(57)【要約】  本明細書には抗菌化合物が提供され、該化合物は幾つかの実施形態において広域スペクトル生物活性を持つ。様々な実施形態において、前記化合物は、細菌中の必須なタンパク質である、１型細菌シグナルペプチダーゼ（ＳｐｓＢ）の阻害によって作用する。本明細書に開示される化合物を用いる処置のための医薬組成物及び方法も、提供される。【選択図】図３
2017517567.tif 000002
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉの化合物、あるいは、その薬学的に許容可能な塩、溶媒和物またはプロドラッグであって、
【化１】
2017517567.tif 000878
式中：
Ｅ１は、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ７）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ７）アルキニル、（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、またはアリールであり、
Ｅ２は、（Ｃ２−Ｃ７）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ７）アルキニル、（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、またはアリールであり、
Ｌ１は単結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ４−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ２Ｏ−、−ＯＣＨ２−、−ＣＨ２Ｓ−、−ＳＣＨ２−、−ＣＨ２ＮＲ４−、−ＮＲ４ＣＨ２−、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４−、−ＮＲ４Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ４−、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＲ４−、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ４−、またはＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ハロゲン、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルで随意に置換された（Ｃ１−Ｃ４）アルキレンであり、
Ｌ２は単結合または随意に置換された（Ｃ１−Ｃ６）アルキレンであり、
Ｘは−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ３、−Ｎ（Ｒ４）ＣＨ（Ｒ２４）ＣＮ、−ＮＨＣＨ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、−ＮＨＮ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、−ＮＨＣＨ（Ｒ２４）ＣＨ＝ＣＨＳ（Ｏ）２ＣＨ３、−ＮＨＣＨ（Ｒ２４）ＣＨ＝ＣＨＳ（Ｏ）２ＮＨ２、
【化２】
2017517567.tif 000879
であり、
ここで、ｎ４、ｎ５、およびｎ６はそれぞれ独立して、１、２、または３であり、ｎ７は、０、１、または２であり、Ｒ２１ｂとＲ２２ｂはそれぞれの出現時に、独立して、水素、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル、５から７員のヘテロアリール、５から７員のヘテロシクリル、または（Ｃ６−Ｃ１０）アリールであり、ここで、任意のアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、またはヘテロアリールは、１〜３のＪで随意に置換され、Ｒ２４はＨまたは（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり、Ｒ２５は、−ＣＨ３、−ＣＨ２Ｃｌ、−ＣＨ２ＯＲ２５ｂ、−ＣＨ２Ｒ３０、−Ｃ（Ｒ２６）２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＳＯ２Ｎ（Ｒ２５ｂ）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ２５ｂ）ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＣＨ２ＰＯ３Ｈ、−ＣＨ２Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）ＯＣＨ３、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＣＨ３、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）Ｒ３０、−ＣＨ２ＣＯ２Ｒ２５ｂ、−ＣＦ２ＣＯ２Ｒ２５ｂ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＯ２Ｒ２５ｂ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５ｂ）２、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）ＣＨ（Ｒ２６）ＣＯ２Ｒ２５ｂ、−ＣＨ２Ｎ（Ｈ）ＣＨ（Ｒ２６）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｒ２５ｂ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｒ３０、−Ｎ（Ｈ）ＣＨ２（Ｒ３０）、−ＣＨ＝ＣＨＲ３０、−ＣＨ＝ＣＨＳＯ２Ｒ２５ｂ、
【化３】
2017517567.tif 000880
であり、Ｒ２５ａはＨ、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、ＮＨ２、ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、または随意に置換されたアルキルであり、Ｒ２５ｂはそれぞれ独立してＨ、または随意に置換されたアルキルであり、Ｒ２５ｃはＨまたは随意に置換されたアルキルであり、Ｒ２５ｄは−ＯＨ、−ＯＣＨ３、またはＮＨ２であり、Ｒ２６はそれぞれ独立してＨ、ハロ、または（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり、Ｒ２７はそれぞれ独立して−ＯＨ、ハロ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり、あるいは、Ｒ２６とＲ２７は結合してシクロアルキル環を形成し、Ｒ２８はＨ、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、または（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり、Ｒ２９はそれぞれ独立して−ＯＨ、ハロ、または（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり、Ｒ３０はヘテロシクリル、ヘテロアリール、またはアリールであり、ｎ９は１、２、または３であり、ｎ１０は０、１、２、３、または４であり、Ｒ５はアリール、ヘテロアリール、または約１−２２の炭素原子の直鎖または分枝鎖のアルキル鎖であり、ここで、Ｒ５は、それが直接あるいはＯまたはＮＲ４を介して結合しているカルボニル炭素に結合することで、アミド、カルバメート、または尿素結合をそれぞれ提供し、鎖内にまたは鎖の末端で、随意に随意されたアリール、随意に置換されたヘテロアリール、または随意に置換された
【化４】
2017517567.tif 000881
を含み、ここで、Ｚは単結合、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、ＣＨ２、またはＣ≡Ｃであり、あるいは、Ｒ５は、鎖内に少なくとも１つの−Ｏ−または−Ｎ（Ｒ４）−を含む、約１−２２の炭素原子の直鎖または分枝鎖のアルキル鎖であり、
各々のＲ２とＲ３はそれぞれ独立して、ヒドロキシ、ニトロ、ハロ、シアノ、グリコシルオキシ、アミノ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ＯＲ４０、または式（Ｉ）の化合物を提供するための生理学的な条件下で切断可能な基であり、Ｒ２またはＲ３はそれぞれヒドロキシであり、任意の炭素原子はＪで随意に置換され、
Ｒ４０はそれぞれ独立して−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルまたは−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＲ４１Ｒ４２であり、
Ｒ４１とＲ４２はそれぞれ水素、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ１−Ｃ６）ヘテロアルキル、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４３）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４３）２であり、あるいは、Ｒ４１とＲ４２とそれらが結合する窒素原子は、ヘテロシクロアルキル環を形成し、
Ｒ４３はそれぞれ独立して水素または−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり、あるいは、２つのＲ４３とそれらが結合する窒素原子は、ヘテロシクロアルキル環を形成し、
ｎ１とｎ２は独立して０または１であり、
ｎ３とｎ８は独立して０、１、または２であり、
それぞれのｍは独立して０または１であり、
Ｒ１は水素または１〜３のＪで随意に置換された（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり、
あるいは、Ｒ１はＥ１と一緒に環を形成し、
Ｒ４、Ｒ４’、およびＲ４’’はそれぞれの出現時に、独立して、水素、または、１〜３のＪで随意に置換された（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり、
Ｒ６は、水素、または１〜３のＪで随意に置換された（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり、あるいは、Ｒ６はＲＡ４と一緒に環を形成し、
ＲＡ１、ＲＡ１’、ＲＡ２、ＲＡ３、ＲＡ３’、ＲＡ４、ＲＡ４’、ＲＡ７、ＲＡ７’、ＲＡ８、ＲＡ８’、ＲＡ９、ＲＡ９’、ＲＡ１０、およびＲＡ１０’は、それぞれの出現時に、独立して、水素、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル、５から７員のヘテロアリール、５から７員のヘテロシクリル、または（Ｃ６−Ｃ１０）アリールであり、任意のアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、またはヘテロアリールは、１〜３のＪで随意に置換され、
ＲＡ６はＨ、アミノ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル、５から７員のヘテロアリール、５から７員のヘテロシクリル、または（Ｃ６−Ｃ１０）アリールであり、ここで、任意のアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、またはヘテロアリールは１〜３のＪで随意に置換され、
Ｊはそれぞれ独立してハロゲン、Ｒ’、ＯＲ’、ＣＮ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、（ＣＨ２）０−ｐＮ（Ｒ’）２、（ＣＨ２）０−ｐＳＲ’、（ＣＨ２）０−ｐＳ（Ｏ）２Ｒ’、（ＣＨ２）０−ｐＳ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ’）２、（ＣＨ２）０−ｐＳＯ３Ｒ’、（ＣＨ２）０−ｐＣ（Ｏ）Ｒ’、（ＣＨ２）０−ｐＣ（Ｏ）ＯＲ’、（ＣＨ２）０−ｐＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、（ＣＨ２）０−ｐＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、（ＣＨ２）０−ｐＮＨ−Ｃ（Ｏ）Ｒ’、（ＣＨ２）０−ｐＮ（Ｒ’）ＳＯ２Ｒ’、（ＣＨ２）０−ｐＮ（Ｒ’）Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、（ＣＨ２）０−ｐＮ（Ｒ’）Ｃ（Ｏ）Ｒ’、（ＣＨ２）０−ｐＮ（Ｒ’）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、または（ＣＨ２）０−ｐＣ（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ’）２であり、ここでｐは４であり、
それぞれのＲ’は、それぞれの出現時に、独立して、水素、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、（Ｃ２−Ｃ７）−アルケニル、（Ｃ２−Ｃ７）−アルキニル、（Ｃ３−Ｃ１０）−シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ１０）−シクロアルケニル、アリール、またはヘテロアリールであり、ここで、任意のアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、またはヘテロアリールは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨ３、−ＮＨ２、−Ｎ（（Ｃ１−Ｃ４）アルキル）２−、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、またはＣ１−Ｃ６ヘテロアルキルから選択された置換基で随意に置換される、化合物。
【請求項２】
式（Ｉａ）の構造を有する、請求項１に記載の化合物。
【化５】
2017517567.tif 000882
【請求項３】
式（Ｉｂ）の構造を有する、請求項２に記載の化合物。
【化６】
2017517567.tif 000883
【請求項４】
式（Ｉｃ）の構造を有する、請求項３に記載の化合物。
【化７】
2017517567.tif 000884
【請求項５】
式（Ｉｄ）の構造を有する、請求項３に記載の化合物。
【化８】
2017517567.tif 000885
【請求項６】
ＲＡ１、ＲＡ１’、Ｒ４’、およびＲ４’’はＨである、請求項１乃至５のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項７】
Ｌ２は単結合であり、Ｒ１はＣＨ３である、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
ｎ１は１であり、ｎ２は１である、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
ＲＡ２、ＲＡ３、ＲＡ３’、ＲＡ４、ＲＡ４’、ＲＡ７、ＲＡ７’、ＲＡ８、ＲＡ８’、ＲＡ９、ＲＡ９’、ＲＡ１０、および、ＲＡ１０’は各々独立して、水素または１〜３のＪで随意に置換された（Ｃ１−Ｃ６）アルキルである、請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
ＲＡ６は１〜３のＪで随意に置換された（Ｃ１−Ｃ６）アルキルである、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
ｎ１は０であり、ｎ２は１である、請求項７に記載の化合物。
【請求項１２】
ＲＡ２、ＲＡ３、ＲＡ３’、ＲＡ４、ＲＡ４’、ＲＡ９、ＲＡ９’、ＲＡ１０、およびＲＡ１０’は各々独立して、水素または１〜３のＪで随意に置換された（Ｃ１−Ｃ６）アルキルである、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ４は水素である、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
ｎ１は０であり、ｎ２は０である、請求項７に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｘは、
【化９】
2017517567.tif 000886
であり、Ｒ２５は、
【化１０】
2017517567.tif 000887
であり、Ｒ２６は水素または−ＣＨ３である、請求項１乃至１４のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項１６】
Ｘは、
【化１１】
2017517567.tif 000888
であり、Ｒ２５は、
【化１２】
2017517567.tif 000889
である、請求項１乃至１４のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項１７】
Ｘは、
【化１３】
2017517567.tif 000890
であり、Ｒ２５は−ＣＨ３である、請求項１乃至１４のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項１８】
Ｘは、
【化１４】
2017517567.tif 000891
であり、Ｒ２５は、
【化１５】
2017517567.tif 000892
である、請求項１乃至１４のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項１９】
Ｘは、
【化１６】
2017517567.tif 000893
である、請求項１乃至１８のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項２０】
式（ＩＩ）の化合物、あるいは、その薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、またはプロドラッグであって、
【化１７】
2017517567.tif 000894
式中：
Ｅ１は、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ７）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ７）アルキニル、（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、またはアリールであり、
Ｅ２は、（Ｃ２−Ｃ７）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ７）アルキニル、（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、またはアリールであり、
Ｌ１は単結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ４−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ２Ｏ−、−ＯＣＨ２−、−ＣＨ２Ｓ−、−ＳＣＨ２−、−ＣＨ２ＮＲ４−、−ＮＲ４ＣＨ２−、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４−、−ＮＲ４Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ４−、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＲ４−、
−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ４−、またはＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ハロゲン、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルで随意に置換された（Ｃ１−Ｃ４）アルキレンであり、
Ｌ２は単結合または随意に置換された（Ｃ１−Ｃ６）アルキレンであり、
Ｘは以下の式の基であり、
【化１８】
2017517567.tif 000895
ここで、ｎ４、ｎ５、およびｎ６はそれぞれ独立して、１、２、または３であり、ｎ７は、０、１、または２であり、Ｒ２１ｂとＲ２２ｂはそれぞれの出現時に、独立して、水素、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル、５から７員のヘテロアリール、５から７員のヘテロシクリル、または（Ｃ６−Ｃ１０）アリールであり、ここで、任意のアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、またはヘテロアリールは、１〜３のＪで随意に置換され、Ｒ２５はＨ、ＯＨ、ＯＲＣ、
【化１９】
2017517567.tif 000896
または、ＮＲ２５ａＲ２５ｂであり、Ｒ２５ａとＲ２５ｂはそれぞれ独立して、Ｈ、ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、または随意に置換されたアルキルであり、ＲＢ１とＲＢ２はそれぞれ独立して、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、ＯＲＣ、Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＣ）２、ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＣ）２、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＣ、ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲＣ、ニトロ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）チオアルコキシ、Ｎ（ＲＣ）２、５から７員のヘテロシクリルまたは５から７員のヘテロアリール、あるいは（Ｃ６−Ｃ１０）アリールであり、ＲＣは独立して、それぞれの出現時に、Ｈまたは（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり、
あるいは、ＸはＣＯ２Ｈ、ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）ＣＨ（Ｒ７）Ｂ（ＯＲＢ３）（ＯＲＢ４）、または、
【化２０】
2017517567.tif 000897
であり、ここで、Ｒ７はＨ、メチル、エチル、または−ＣＨ２ＯＨであり、あるいは、Ｒ７とＲＢ３はホウ素原子と一緒に、５または６員のホウ素含有環を形成し、ＲＢ３とＲＢ４はそれぞれ独立して、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＯ２Ｈであり、あるいは、ＲＢ３とＲＢ４はホウ素原子と一緒に、随意に置換された５または６員のホウ素含有環を形成し、
Ｒ５は、鎖内に少なくとも１つの−Ｏ−または−Ｎ（Ｒ４）−を含む、約１−２２の炭素原子の直鎖または分枝鎖のアルキル鎖であり、
各々のＲ２とＲ３はそれぞれ独立して、ヒドロキシ、ニトロ、ハロ、シアノ、グリコシルオキシ、アミノ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ＯＲ４０、または、式（ＩＩ）の化合物を提供するための生理学的な条件下で切断可能な基であり、Ｒ２またはＲ３はそれぞれヒドロキシであり、任意の炭素原子はＪで随意に置換され、
Ｒ４０はそれぞれ独立して−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルまたは−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＲ４１Ｒ４２であり、
Ｒ４１とＲ４２はそれぞれ水素、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ１−Ｃ６）ヘテロアルキル、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４３）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４３）２であり、あるいは、Ｒ４１とＲ４２とそれらが結合する窒素原子は、ヘテロシクロアルキル環を形成し、
Ｒ４３はそれぞれ独立して水素または−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり、
あるいは、２つのＲ４３とそれらが結合する窒素原子は、ヘテロシクロアルキル環を形成し、
ｎ１とｎ２は独立して０または１であり、
ｎ３とｎ８は独立して０、１、または２であり、
それぞれのｍは独立して０または１であり、
Ｒ１は水素または１〜３のＪで随意に置換された（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり、
あるいは、Ｒ１はＥ１と一緒に環を形成し、
Ｒ４、Ｒ４’、およびＲ４’’はそれぞれの出現時に、独立して、水素、または、１〜３のＪで随意に置換された（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり、
Ｒ６は、水素、または１〜３のＪで随意に置換された（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり、
あるいは、Ｒ６はＲＡ４と一緒に環を形成し、
ＲＡ１、ＲＡ１’、ＲＡ２、ＲＡ３、ＲＡ３’、ＲＡ４、ＲＡ４’、ＲＡ７、ＲＡ７’、ＲＡ８、ＲＡ８’、ＲＡ９、ＲＡ９’、ＲＡ１０、およびＲＡ１０’は、それぞれの出現時に、独立して、水素、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル、５から７員のヘテロアリール、５から７員のヘテロシクリル、または（Ｃ６−Ｃ１０）アリールであり、任意のアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、またはヘテロアリールは、１〜３のＪで随意に置換され、
ＲＡ６はＨ、アミノ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル、５から７員のヘテロアリール、５から７員のヘテロシクリル、または（Ｃ６−Ｃ１０）アリールであり、ここで、任意のアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、またはヘテロアリールは１〜３のＪで随意に置換され、
Ｊはそれぞれ独立してハロゲン、Ｒ’、ＯＲ’、ＣＮ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、（ＣＨ２）０−ｐＮ（Ｒ’）２、（ＣＨ２）０−ｐＳＲ’、（ＣＨ２）０−ｐＳ（Ｏ）２Ｒ’、（ＣＨ２）０−ｐＳ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ’）２、（ＣＨ２）０−ｐＳＯ３Ｒ’、（ＣＨ２）０−ｐＣ（Ｏ）Ｒ’、（ＣＨ２）０−ｐＣ（Ｏ）ＯＲ’、（ＣＨ２）０−ｐＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、（ＣＨ２）０−ｐＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、（ＣＨ２）０−ｐＮＨ−Ｃ（Ｏ）Ｒ’、（ＣＨ２）０−ｐＮ（Ｒ’）ＳＯ２Ｒ’、（ＣＨ２）０−ｐＮ（Ｒ’）Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、（ＣＨ２）０−ｐＮ（Ｒ’）Ｃ（Ｏ）Ｒ’、（ＣＨ２）０−ｐＮ（Ｒ’）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、または（ＣＨ２）０−ｐＣ（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ’）２であり、ここでｐは４であり、
それぞれのＲ’は、それぞれの出現時に、独立して、水素、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、（Ｃ２−Ｃ７）−アルケニル、（Ｃ２−Ｃ７）−アルキニル、（Ｃ３−Ｃ１０）−シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ１０）−シクロアルケニル、アリール、またはヘテロアリールであり、ここで、任意のアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、またはヘテロアリールは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨ３、−ＮＨ２、−Ｎ（（Ｃ１−Ｃ４）アルキル）２−、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、またはＣ１−Ｃ６ヘテロアルキルから選択された置換基で随意に置換される、化合物。
【請求項２１】
式（ＩＩａ）の構造を有する、請求項２０に記載の化合物。
【化２１】
2017517567.tif 000898
【請求項２２】
式（ＩＩｂ）の構造を有する、請求項２１に記載の化合物。
【化２２】
2017517567.tif 000899
【請求項２３】
式（ＩＩｃ）の構造を有する、請求項２２に記載の化合物。
【化２３】
2017517567.tif 000900
【請求項２４】
式（ＩＩｄ）の構造を有する、請求項２２に記載の化合物。
【化２４】
2017517567.tif 000901
【請求項２５】
ＲＡ１、ＲＡ１’、Ｒ４’、およびＲ４’’はＨである、請求項２０乃至２４のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項２６】
Ｌ２は単結合であり、Ｒ１はＣＨ３である、請求項２５に記載の化合物。
【請求項２７】
ｎ１は１であり、ｎ２は１である、請求項２６に記載の化合物。
【請求項２８】
ＲＡ２、ＲＡ３、ＲＡ３’、ＲＡ４、ＲＡ４’、ＲＡ７、ＲＡ７’、ＲＡ８、ＲＡ８’、ＲＡ９、ＲＡ９’、ＲＡ１０、およびＲＡ１０’は各々独立して、水素または１〜３のＪで随意に置換された（Ｃ１−Ｃ６）アルキルである、請求項２７に記載の化合物。
【請求項２９】
ＲＡ６は１〜３のＪで随意に置換された（Ｃ１−Ｃ６）アルキルである、請求項２８に記載の化合物。
【請求項３０】
ｎ１は０であり、ｎ２は１である、請求項２６に記載の化合物。
【請求項３１】
ＲＡ２、ＲＡ３、ＲＡ３’、ＲＡ４、ＲＡ４’、ＲＡ９、ＲＡ９’、ＲＡ１０、およびＲＡ１０’は各々独立して、水素または１〜３のＪで随意に置換された（Ｃ１−Ｃ６）アルキルである、請求項３０に記載の化合物。
【請求項３２】
Ｒ４は水素である、請求項３１に記載の化合物。
【請求項３３】
ｎ１は０であり、ｎ２は０である、請求項２６に記載の化合物。
【請求項３４】
式（ＩＶ）の化合物、あるいは、その薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、またはプロドラッグであって、
【化２５】
2017517567.tif 000902
式中：
Ｅ１は、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ７）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ７）アルキニル、（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、またはアリールであり、
Ｅ２は、（Ｃ２−Ｃ７）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ７）アルキニル、（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、またはアリールであり、
Ｌ１は単結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ４−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ２Ｏ−、−ＯＣＨ２−、−ＣＨ２Ｓ−、−ＳＣＨ２−、−ＣＨ２ＮＲ４−、−ＮＲ４ＣＨ２−、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４−、−ＮＲ４Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ４−、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＲ４−、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ４−、またはＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ハロゲン、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルで随意に置換された（Ｃ１−Ｃ４）アルキレンであり、
Ｌ２は単結合または随意に置換された（Ｃ１−Ｃ６）アルキレンであり、
Ｘは、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）ＣＨ（Ｒ７）Ｂ（ＯＲＢ３）（ＯＲＢ４）、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ３、−Ｎ（Ｒ４）ＣＨ（Ｒ２４）ＣＮ、−ＮＨＣＨ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、−ＮＨＮ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、−ＮＨＣＨ（Ｒ２４）ＣＨ＝ＣＨＳ（Ｏ）２ＣＨ３、−ＮＨＣＨ（Ｒ２４）ＣＨ＝ＣＨＳ（Ｏ）２ＮＨ２、
【化２６】
2017517567.tif 000903
であり、ここで、ｎ４、ｎ５、およびｎ６はそれぞれ独立して、１、２、または３であり、ｎ７は、０、１、または２であり、Ｒ７はＨ、メチル、エチル、または−ＣＨ２ＯＨであり、あるいは、Ｒ７とＲＢ３はホウ素原子と一緒に、５または６員のホウ素含有環を形成し、ＲＢ３とＲＢ４はそれぞれ独立して、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＯ２Ｈであり、あるいは、ＲＢ３とＲＢ４はホウ素原子と一緒に、随意に置換された５または６員のホウ素含有環を形成し、Ｒ２１ｂとＲ２２ｂはそれぞれの出現時に、独立して、水素、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル、５から７員のヘテロアリール、５から７員のヘテロシクリル、または（Ｃ６−Ｃ１０）アリールであり、ここで、任意のアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、またはヘテロアリールは、１〜３のＪで随意に置換され、Ｒ２４はＨまたは（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり、Ｒ２５は、Ｈ、ＯＨ、ＯＲＣ、ＮＲ２５ａＲ２５ｂ、−ＣＨ３、−ＣＨ２Ｃｌ、−ＣＨ２ＯＲ２５ｂ、−ＣＨ２Ｒ３０、−Ｃ（Ｒ２６）２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＳＯ２Ｎ（Ｒ２５ｂ）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ２５ｂ）ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＣＨ２ＰＯ３Ｈ、−ＣＨ２Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）ＯＣＨ３、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＣＨ３、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）Ｒ３０、−ＣＨ２ＣＯ２Ｒ２５ｂ、−ＣＦ２ＣＯ２Ｒ２５ｂ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＯ２Ｒ２５ｂ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５ｂ）２、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）ＣＨ（Ｒ２６）ＣＯ２Ｒ２５ｂ、−ＣＨ２Ｎ（Ｈ）ＣＨ（Ｒ２６）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｒ２５ｂ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｒ３０、−Ｎ（Ｈ）ＣＨ２（Ｒ３０）、−ＣＨ＝ＣＨＲ３０、−ＣＨ＝ＣＨＳＯ２Ｒ２５ｂ、
【化２７】
2017517567.tif 000904
であり、ＲＢ１とＲＢ２が各々独立して、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、ＯＲＣ、Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＣ）２、ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＣ）２、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＣ、ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲＣ、ニトロ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）チオアルコキシ、Ｎ（ＲＣ）２、５から７員のヘテロシクリルまたは５から７員のヘテロアリール、あるいは（Ｃ６−Ｃ１０）アリールであり、ＲＣは独立して、それぞれの出現時に、Ｈまたは（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり、Ｒ２５ａは、Ｈ、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、ＮＨ２、ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、または随意に置換されたアルキルであり、Ｒ２５ｂはそれぞれ独立してＨ、または随意に置換されたアルキルであり、Ｒ２５ｃはＨまたは随意に置換されたアルキルであり、Ｒ２５ｄは−ＯＨ、−ＯＣＨ３、またはＮＨ２であり、Ｒ２６はそれぞれ独立してＨ、ハロ、または（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり、Ｒ２７はそれぞれ独立して−ＯＨ、ハロ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり、あるいは、Ｒ２６とＲ２７は結合してシクロアルキル環を形成し、Ｒ２８はＨ、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、または（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり、Ｒ２９はそれぞれ独立して−ＯＨ、ハロ、または（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり、Ｒ３０はヘテロシクリル、ヘテロアリール、またはアリールであり、ｎ９は１、２、または３であり、ｎ１０は０、１、２、３、または４であり、
Ｒ５は、鎖内または鎖の末端に、随意に置換されたアリール、随意に置換されたヘテロアリール、あるいは随意に置換された
【化２８】
2017517567.tif 000905
を随意に含む、約１−２２の炭素原子の直鎖または分枝鎖のアルキル鎖であり、Ｚは単結合、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、ＣＨ２、またはＣ≡Ｃであり、あるいは、Ｒ５は、鎖内に少なくとも１つの−Ｏ−または−Ｎ（Ｒ４）−を含む、約１−２２の炭素原子の直鎖または分枝鎖のアルキル鎖であり、
各々のＲ２とＲ３はそれぞれ独立して、ヒドロキシ、ニトロ、ハロ、シアノ、グリコシルオキシ、アミノ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ＯＲ４０、または、式（ＩＶ）の化合物を提供するための生理学的な条件下で切断可能な基であり、Ｒ２またはＲ３はそれぞれヒドロキシであり、任意の炭素原子はＪで随意に置換され、
Ｒ４０はそれぞれ独立して−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルまたは−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＲ４１Ｒ４２であり、
Ｒ４１とＲ４２はそれぞれ水素、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ１−Ｃ６）ヘテロアルキル、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４３）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４３）２であり、あるいは、Ｒ４１とＲ４２とそれらが結合する窒素原子は、ヘテロシクロアルキル環を形成し、
Ｒ４３はそれぞれ独立して水素または−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり、
あるいは、２つのＲ４３とそれらが結合する窒素原子は、ヘテロシクロアルキル環を形成し、
ｎ１とｎ２は独立して０または１であり、
ｎ３とｎ８は独立して０、１、または２であり、
それぞれのｍは独立して０または１であり、
Ｒ１は水素または１〜３のＪで随意に置換された（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり、あるいは、Ｒ１はＥ１と一緒に環を形成し、
Ｒ４、Ｒ４’、およびＲ４’’はそれぞれの出現時に、独立して、水素、または、１〜３のＪで随意に置換された（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり、
Ｒ６は、水素、または１〜３のＪで随意に置換された（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり、あるいは、Ｒ６はＲＡ４と一緒に環を形成し、
ＲＡ１、ＲＡ１’、ＲＡ２、ＲＡ３、ＲＡ３’、ＲＡ４、ＲＡ４’、ＲＡ７、ＲＡ７’、ＲＡ８、ＲＡ８’、ＲＡ９、ＲＡ９’、ＲＡ１０、およびＲＡ１０’は、それぞれの出現時に、独立して、水素、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル、５から７員のヘテロアリール、５から７員のヘテロシクリル、または（Ｃ６−Ｃ１０）アリールであり、任意のアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、またはヘテロアリールは、１〜３のＪで随意に置換され、
ＲＡ６はＨ、アミノ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル、５から７員のヘテロアリール、５から７員のヘテロシクリル、または（Ｃ６−Ｃ１０）アリールであり、ここで、任意のアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、またはヘテロアリールは１〜３のＪで随意に置換され、
Ｊはそれぞれ独立してハロゲン、Ｒ’、ＯＲ’、ＣＮ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、（ＣＨ２）０−ｐＮ（Ｒ’）２、（ＣＨ２）０−ｐＳＲ’、（ＣＨ２）０−ｐＳ（Ｏ）２Ｒ’、（ＣＨ２）０−ｐＳ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ’）２、（ＣＨ２）０−ｐＳＯ３Ｒ’、（ＣＨ２）０−ｐＣ（Ｏ）Ｒ’、（ＣＨ２）０−ｐＣ（Ｏ）ＯＲ’、（ＣＨ２）０−ｐＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、（ＣＨ２）０−ｐＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、（ＣＨ２）０−ｐＮＨ−Ｃ（Ｏ）Ｒ’、（ＣＨ２）０−ｐＮ（Ｒ’）ＳＯ２Ｒ’、（ＣＨ２）０−ｐＮ（Ｒ’）Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、（ＣＨ２）０−ｐＮ（Ｒ’）Ｃ（Ｏ）Ｒ’、（ＣＨ２）０−ｐＮ（Ｒ’）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、または（ＣＨ２）０−ｐＣ（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ’）２であり、ここでｐは４であり、
それぞれのＲ’は、それぞれの出現時に、独立して、水素、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、（Ｃ２−Ｃ７）−アルケニル、（Ｃ２−Ｃ７）−アルキニル、（Ｃ３−Ｃ１０）−シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ１０）−シクロアルケニル、アリール、またはヘテロアリールであり、ここで、任意のアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、またはヘテロアリールは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨ３、−ＮＨ２、−Ｎ（（Ｃ１−Ｃ４）アルキル）２−、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、またはＣ１−Ｃ６ヘテロアルキルから選択された置換基で随意に置換される、化合物。
【請求項３５】
式（ＩＶａ）の構造を有する、請求項３４に記載の化合物。
【化２９】
2017517567.tif 000906
【請求項３６】
式（ＩＶｂ）の構造を有する、請求項３５に記載の化合物。
【化３０】
2017517567.tif 000907
【請求項３７】
式（ＩＶｃ）の構造を有する、請求項３６に記載の化合物。
【化３１】
2017517567.tif 000908
【請求項３８】
式（ＩＶｄ）の構造を有する、請求項３６に記載の化合物。
【化３２】
2017517567.tif 000909
【請求項３９】
ＲＡ１、ＲＡ１’、Ｒ４’、およびＲ４’’はＨである、請求項３４乃至３８のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項４０】
Ｌ２は単結合であり、Ｒ１はＣＨ３である、請求項３９に記載の化合物。
【請求項４１】
ｎ１は０であり、ｎ２は１である、請求項４０に記載の化合物。
【請求項４２】
ＲＡ２、ＲＡ３、ＲＡ３’、ＲＡ４、ＲＡ４’、ＲＡ９、ＲＡ９’、ＲＡ１０、およびＲＡ１０’は各々独立して、水素または１〜３のＪで随意に置換された（Ｃ１−Ｃ６）アルキルである、請求項４１に記載の化合物。
【請求項４３】
Ｘは、
【化３３】
2017517567.tif 000910
であり、Ｒ２５は−ＣＨ３である、請求項３４乃至４２のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項４４】
Ｘは、
【化３４】
2017517567.tif 000911
であり、Ｒ２５は、
【化３５】
2017517567.tif 000912
である、請求項３４乃至４２のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項４５】
Ｘは、
【化３６】
2017517567.tif 000913
であり、Ｒ２５は、
【化３７】
2017517567.tif 000914
である、請求項３４乃至４２のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項４６】
Ｘは、
【化３８】
2017517567.tif 000915
である、請求項３４乃至４５のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項４７】
ＸはＣＯ２Ｈである、請求項２０乃至４２のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項４８】
Ｘは、
【化３９】
2017517567.tif 000916
である、請求項２０乃至４２のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項４９】
ｍはそれぞれ０である、請求項１乃至４８のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項５０】
ＲＡ４は−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２であり、ＲＡ４’はＨである、請求項１乃至４９のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項５１】
Ｒ５は、鎖内に少なくとも１つの−Ｎ（Ｒ４）−を含む、約１−２２の炭素原子の直鎖または分枝鎖のアルキル鎖である、請求項１乃至５０のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項５２】
Ｒ５は、鎖内に少なくとも１つの−Ｎ（Ｈ）−を含む、約１−２２の炭素原子の直鎖または分枝鎖のアルキル鎖である、請求項１乃至５０のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項５３】
Ｒ５は−ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（Ｈ）（ＣＨ２）９ＣＨ３である、請求項１乃至５０のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項５４】
Ｒ５はアリール、ヘテロアリール、または約１−２２の炭素原子の直鎖または分枝鎖のアルキル鎖であり、ここで、Ｒ５は、それが直接あるいはＯまたはＮＲ４を介して結合しているカルボニル炭素に結合することで、アミド、カルバメート、または尿素結合をそれぞれ提供し；鎖内にまたは鎖の末端で、随意に随意されたアリール、随意に置換されたヘテロアリール、または随意に置換された
【化４０】
2017517567.tif 000917
を含み、ここで、Ｚは単結合、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、ＣＨ２、またはＣ≡Ｃである、請求項１乃至１９のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項５５】
Ｒ５は、
【化４１】
2017517567.tif 000918
である、請求項１乃至１９または３４乃至４６のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項５６】
Ｒ５は、
【化４２】
2017517567.tif 000919
である、請求項１乃至１９または３４乃至４６のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項５７】
請求項１乃至５６のいずれか１つの化合物とその薬学的に許容可能な賦形剤を含む医薬組成物。
【請求項５８】
患者の細菌感染症の処置のための薬物の調製のための式１乃至５６のいずれか１つの化合物の使用。
【請求項５９】
哺乳動物の細菌感染症を処置する方法であって、
哺乳動物に有益な効果をもたらすのに十分な頻度と期間、請求項１乃至５６のいずれか１つの有効な量の化合物を哺乳動物に投与する工程を含む、方法
【請求項６０】
細菌感染症は、Ｐｓｅｕｄｏｍｏｎａｓ  ａｅｒｕｇｉｎｏｓａ，  Ｐｓｅｕｄｏｍｏｎａｓ  ｆｌｕｏｒｅｓｃｅｎｓ，  Ｐｓｅｕｄｏｍｏｎａｓ  ａｃｉｄｏｖｏｒａｎｓ，  Ｐｓｅｕｄｏｍｏｎａｓ  ａｌｃａｌｉｇｅｎｅｓ，  Ｐｓｅｕｄｏｍｏｎａｓ  ｐｕｔｉｄａ，  Ｓｔｅｎｏｔｒｏｐｈｏｍｏｎａｓ  ｍａｌｔｏｐｈｉｌｉａ，  Ｂｕｒｋｈｏｌｄｅｒｉａ  ｃｅｐａｃｉａ，  Ａｅｒｏｍｏｎａｓ  ｈｙｄｒｏｐｈｉｌｉａ，  Ｅｓｃｈｅｒｉｃｈｉａ  ｃｏｌｉ，  Ｃｉｔｒｏｂａｃｔｅｒ  ｆｒｅｕｎｄｉｉ，  Ｓａｌｍｏｎｅｌｌａ  ｔｙｐｈｉｍｕｒｉｕｍ，  Ｓａｌｍｏｎｅｌｌａ  ｔｙｐｈｉ，  Ｓａｌｍｏｎｅｌｌａ  ｐａｒａｔｙｐｈｉ，  Ｓａｌｍｏｎｅｌｌａ  ｅｎｔｅｒｉｔｉｄｉｓ，  Ｓｈｉｇｅｌｌａ  ｄｙｓｅｎｔｅｒｉａｅ，  Ｓｈｉｇｅｌｌａ  ｆｌｅｘｎｅｒｉ，  Ｓｈｉｇｅｌｌａ  ｓｏｎｎｅｉ，  Ｅｎｔｅｒｏｂａｃｔｅｒ  ｃｌｏａｃａｅ，  Ｅｎｔｅｒｏｂａｃｔｅｒ  ａｅｒｏｇｅｎｅｓ，  Ｋｌｅｂｓｉｅｌｌａ  ｐｎｅｕｍｏｎｉａｅ，  Ｋｌｅｂｓｉｅｌｌａ  ｏｘｙｔｏｃａ，  Ｓｅｒｒａｔｉａ  ｍａｒｃｅｓｃｅｎｓ，  Ｆｒａｎｃｉｓｅｌｌａ  ｔｕｌａｒｅｎｓｉｓ，  Ｍｏｒｇａｎｅｌｌａ  ｍｏｒｇａｎｉｉ，Ｐｒｏｔｅｕｓ  ｍｉｒａｂｉｌｉｓ，  Ｐｒｏｔｅｕｓ  ｖｕｌｇａｒｉｓ，  Ｐｒｏｖｉｄｅｎｃｉａ  ａｌｃａｌｉｆａｃｉｅｎｓ，  Ｐｒｏｖｉｄｅｎｃｉａ  ｒｅｔｔｇｅｒｉ，  Ｐｒｏｖｉｄｅｎｃｉａ  ｓｔｕａｒｔｉｉ，  Ａｃｉｎｅｔｏｂａｃｔｅｒ  ｂａｕｍａｎｎｉｉ，  Ａｃｉｎｅｔｏｂａｃｔｅｒ  ｃａｌｃｏａｃｅｔｉｃｕｓ，  Ａｃｉｎｅｔｏｂａｃｔｅｒ  ｈａｅｍｏｌｙｔｉｃｕｓ，  Ｙｅｒｓｉｎｉａ  ｅｎｔｅｒｏｃｏｌｉｔｉｃａ，  Ｙｅｒｓｉｎｉａ  ｐｅｓｔｉｓ，  Ｙｅｒｓｉｎｉａ  ｐｓｅｕｄｏｔｕｂｅｒｃｕｌｏｓｉｓ，  Ｙｅｒｓｉｎｉａ  ｉｎｔｅｒｍｅｄｉａ，  Ｂｏｒｄｅｔｅｌｌａ  ｐｅｒｔｕｓｓｉｓ，  Ｂｏｒｄｅｔｅｌｌａ  ｐａｒａｐｅｒｔｕｓｓｉｓ，  Ｂｏｒｄｅｔｅｌｌａ  ｂｒｏｎｃｈｉｓｅｐｔｉｃａ，  Ｈａｅｍｏｐｈｉｌｕｓ  ｉｎｆｌｕｅｎｚａｅ，  Ｈａｅｍｏｐｈｉｌｕｓ  ｐａｒａｉｎｆｌｕｅｎｚａｅ，  Ｈａｅｍｏｐｈｉｌｕｓ  ｈａｅｍｏｌｙｔｉｃｕｓ，  Ｈａｅｍｏｐｈｉｌｕｓ  ｐａｒａｈａｅｍｏｌｙｔｉｃｕｓ，  Ｈａｅｍｏｐｈｉｌｕｓ  ｄｕｃｒｅｙｉ，  Ｐａｓｔｅｕｒｅｌｌａ  ｍｕｌｔｏｃｉｄａ，  Ｐａｓｔｅｕｒｅｌｌａ  ｈａｅｍｏｌｙｔｉｃａ，  Ｂｒａｎｈａｍｅｌｌａ  ｃａｔａｒｒｈａｌｉｓ，  Ｈｅｌｉｃｏｂａｃｔｅｒ  ｐｙｌｏｒｉ，  Ｃａｍｐｙｌｏｂａｃｔｅｒ  ｆｅｔｕｓ，  Ｃａｍｐｙｌｏｂａｃｔｅｒ  ｊｅｊｕｎｉ，  Ｃａｍｐｙｌｏｂａｃｔｅｒ  ｃｏｌｉ，Ｂｏｒｒｅｌｉａ  ｂｕｒｇｄｏｒｆｅｒｉ，  Ｖｉｂｒｉｏ  ｃｈｏｌｅｒａｅ，  Ｖｉｂｒｉｏ  ｐａｒａｈａｅｍｏｌｙｔｉｃｕｓ，  Ｌｅｇｉｏｎｅｌｌａ  ｐｎｅｕｍｏｐｈｉｌａ，  Ｌｉｓｔｅｒｉａ  ｍｏｎｏｃｙｔｏｇｅｎｅｓ，  Ｎｅｉｓｓｅｒｉａ  ｇｏｎｏｒｒｈｏｅａｅ，  Ｎｅｉｓｓｅｒｉａ  ｍｅｎｉｎｇｉｔｉｄｉｓ，  Ｋｉｎｇｅｌｌａ，  Ｍｏｒａｘｅｌｌａ，  Ｇａｒｄｎｅｒｅｌｌａ  ｖａｇｉｎａｌｉｓ，  Ｂａｃｔｅｒｏｉｄｅｓ  ｆｒａｇｉｌ��ｓ，  Ｂａｃｔｅｒｏｉｄｅｓ  ｄｉｓｔａｓｏｎｉｓ，  Ｂａｃｔｅｒｏｉｄｅｓ  ３４５２Ａ  ｈｏｍｏｌｏｇｙ  ｇｒｏｕｐ，  Ｂａｃｔｅｒｏｉｄｅｓ  ｖｕｌｇａｔｕｓ，  Ｂａｃｔｅｒｏｉｄｅｓ  ｏｖａｌｕｓ，  Ｂａｃｔｅｒｏｉｄｅｓ  ｔｈｅｔａｉｏｔａｏｍｉｃｒｏｎ，  Ｂａｃｔｅｒｏｉｄｅｓ  ｕｎｉｆｏｒｍｉｓ，  Ｂａｃｔｅｒｏｉｄｅｓ  ｅｇｇｅｒｔｈｉｉ，  Ｂａｃｔｅｒｏｉｄｅｓ  ｓｐｌａｎｃｈｎｉｃｕｓ，Ｃｌｏｓｔｒｉｄｉｕｍ  ｄｉｆｆｉｃｉｌｅ，  Ｍｙｃｏｂａｃｔｅｒｉｕｍ  ｔｕｂｅｒｃｕｌｏｓｉｓ，  Ｍｙｃｏｂａｃｔｅｒｉｕｍ  ａｖｉｕｍ，  Ｍｙｃｏｂａｃｔｅｒｉｕｍ  ｉｎｔｒａｃｅｌｌｕｌａｒｅ，  Ｍｙｃｏｂａｃｔｅｒｉｕｍ  ｌｅｐｒａｅ，  Ｃｏｒｙｎｅｂａｃｔｅｒｉｕｍ  ｄｉｐｈｔｈｅｒｉａｅ，  Ｃｏｒｙｎｅｂａｃｔｅｒｉｕｍ  ｕｌｃｅｒａｎｓ，  Ｓｔｒｅｐｔｏｃｏｃｃｕｓ  ｐｎｅｕｍｏｎｉａｅ，  Ｓｔｒｅｐｔｏｃｏｃｃｕｓ  ａｇａｌａｃｔｉａｅ，  Ｓｔｒｅｐｔｏｃｏｃｃｕｓ  ｐｙｏｇｅｎｅｓ，  Ｅｎｔｅｒｏｃｏｃｃｕｓ  ｆａｅｃａｌｉｓ，  Ｅｎｔｅｒｏｃｏｃｃｕｓ  ｆａｅｃｉｕｍ，  Ｓｔａｐｈｙｌｏｃｏｃｃｕｓ  ａｕｒｅｕｓ，  Ｓｔａｐｈｙｌｏｃｏｃｃｕｓ  ｅｐｉｄｅｒｍｉｄｉｓ，  Ｓｔａｐｈｙｌｏｃｏｃｃｕｓ  ｓａｐｒｏｐｈｙｔｉｃｕｓ，  Ｓｔａｐｈｙｌｏｃｏｃｃｕｓ  ｉｎｔｅｒｍｅｄｉｕｓ，  Ｓｔａｐｈｙｌｏｃｏｃｃｕｓ  ｈｙｉｃｕｓ  ｓｕｂｓｐ．  ｈｙｉｃｕｓ，  Ｓｔａｐｈｙｌｏｃｏｃｃｕｓ  ｈａｅｍｏｌｙｔｉｃｕｓ，  Ｓｔａｐｈｙｌｏｃｏｃｃｕｓ  ｈｏｍｉｎｉｓ，  またはＳｔａｐｈｙｌｏｃｏｃｃｕｓ  ｓａｃｃｈａｒｏｌｙｔｉｃｕｓを含む感染である、請求項５９に記載の方法。
【請求項６１】
細菌感染症はグラム陰性細菌を含む感染である。請求項５９または６０に記載の方法。
【請求項６２】
投与する工程は局所投与を含む、請求項５９乃至６１のいずれか１つに記載の方法。
【請求項６３】
第２の治療剤を投与する工程を含む、請求項５９乃至６２のいずれか１つに記載の方法。
【請求項６４】
第２の治療薬はＳｐｓＢ阻害剤ではない、請求項６３に記載の方法。
【請求項６５】
第２の治療薬はアミノグリコシド系抗生物質、フルオロキノロン抗生物質、β−ラクタム系抗生物質、マクロライド抗生物質、グリコペプチド抗生物質、リファンピシン、クロラムフェニコール、フルオラムフェニコール、コリスチン、ムピロシン、バシトラシン、ダプトマイシン、またはリネゾリドである、請求項６４に記載の方法。
【請求項６６】
第２の治療薬はβ−ラクタム系抗生物質である、請求項６５に記載の方法。
【請求項６７】
β−ラクタム系抗生物質はペニシリン、モノバクタム、セファロスポリン、セファマイシン、およびカルバペネムから選択される、請求項６６に記載の方法。
【請求項６８】
β−ラクタム系抗生物質は、アズロシリン、アモキシシリン、アンピシリン、ドリペネム、メロペネム、ビアペネム、セファマンドール、イミペネム、メズロシリン、セフメタゾール、セフプロジル、ピペラシリン／タゾバクタム、カルベニシリン、セファクロル、セファロチン、エルタペネム、セファゾリン、セフェピム、セフォニシド、セホキシチン、セフタジジム、オキサシリン、セフジニル、セフィキシム、セフォタキシム、セフォテタン、セフポドキシム、セフチゾキシム、セフトリアキソン、ファロペネム、メシリナム、メチシリン、モキサラクタム、チカルシリン、トモペネム、セフトビプロール、セフタロリン、フロモキセフ、セフピロム、およびセフォゾプランから選択される、請求項６７に記載の方法。
【請求項６９】
β−ラクタマーゼ阻害剤を投与する工程をさらに含む、請求項６７に記載の方法。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
＜相互参照＞
本出願は、２０１４年５月２０日に出願された米国仮特許出願第６２／０００，９８０号と２０１５年４月２日に出願された米国仮特許出願第６２／１４２，４０４号の利益を主張し、当該文献は全体として参照することにより本明細書に組み込まれる。
【背景技術】
【０００２】
抗生物質耐性は現代医学の重大かつ増大しつつある現象であり、２１世紀の主要な公衆衛生に係る関心事として台頭してきた。したがって、新規なクラスの広域抗生物質、とりわけ、多剤抵抗性の病原菌を処置するために新規な作用機序を標的とするものが必要とされている。
【発明の概要】
【０００３】
本明細書では、細菌感染症の処置など、微生物の感染の処置のための新規な大環状化合物が提供される。様々な実施形態では、本開示は、細菌感染症の処置のためのリポペプチド大環状化合物を提供する。様々な実施形態では、本開示は、細菌感染症の処置のためのアリロマイシン（ａｒｙｌｏｍｙｃｉｎ）に構造的に関連付けられる化合物のクラスとサブクラスを提供する。様々な実施形態では、大環状化合物は、細菌中の必須なタンパク質である、１型細菌シグナルペプチダーゼ（ＳｐｓＢ）の阻害によって作用する。
【０００４】
１つの態様において、式Ｉの化合物、あるいは、その薬学的に許容可能な塩、溶媒和物またはプロドラッグが本明細書に記載され、
【０００５】
【化１】
2017517567.tif 000003
式中：
Ｅ１は、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ７）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ７）アルキニル、（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、またはアリールであり、
Ｅ２は、（Ｃ２−Ｃ７）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ７）アルキニル、（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、またはアリールであり、
Ｌ１は単結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ４−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ２Ｏ−、−ＯＣＨ２−、−ＣＨ２Ｓ−、−ＳＣＨ２−、−ＣＨ２ＮＲ４−、−ＮＲ４ＣＨ２−、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４−、−ＮＲ４Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ４−、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＲ４−、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ４−、またはＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ハロゲン、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルで随意に置換した（Ｃ１−Ｃ４）アルキレンであり、
Ｌ２は単結合または随意に置換された（Ｃ１−Ｃ６）アルキレンであり、
Ｘは−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ３、−Ｎ（Ｒ４）ＣＨ（Ｒ２４）ＣＮ、−ＮＨＣＨ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、−ＮＨＮ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、−ＮＨＣＨ（Ｒ２４）ＣＨ＝ＣＨＳ（Ｏ）２ＣＨ３、−ＮＨＣＨ（Ｒ２４）ＣＨ＝ＣＨＳ（Ｏ）２ＮＨ２、
【０００６】
【化２】
2017517567.tif 000004
であり、
ここで、ｎ４、ｎ５、およびｎ６はそれぞれ独立して、１、２、または３であり、ｎ７は、０、１、または２であり、Ｒ２１ｂとＲ２２ｂはそれぞれの出現時に、独立して、水素、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル、５から７員のヘテロアリール、５から７員のヘテロシクリル、または（Ｃ６−Ｃ１０）アリールであり、ここで、任意のアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、またはヘテロアリールは、１〜３のＪで随意に置換され、Ｒ２４はＨまたは（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり、Ｒ２５は、−ＣＨ３、−ＣＨ２Ｃｌ、−ＣＨ２ＯＲ２５ｂ、−ＣＨ２Ｒ３０、−Ｃ（Ｒ２６）２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＳＯ２Ｎ（Ｒ２５ｂ）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ２５ｂ）ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＣＨ２ＰＯ３Ｈ、−ＣＨ２Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）ＯＣＨ３、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＣＨ３、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）Ｒ３０、−ＣＨ２ＣＯ２Ｒ２５ｂ、−ＣＦ２ＣＯ２Ｒ２５ｂ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＯ２Ｒ２５ｂ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５ｂ）２、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）ＣＨ（Ｒ２６）ＣＯ２Ｒ２５ｂ、−ＣＨ２Ｎ（Ｈ）ＣＨ（Ｒ２６）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｒ２５ｂ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｒ３０、−Ｎ（Ｈ）ＣＨ２（Ｒ３０）、−ＣＨ＝ＣＨＲ３０、−ＣＨ＝ＣＨＳＯ２Ｒ２５ｂ、
【０００７】
【化３】
2017517567.tif 000005
であり、Ｒ２５ａはＨ、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、ＮＨ２、ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、または随意に置換されたアルキルであり、Ｒ２５ｂはそれぞれ独立してＨ、または随意に置換されたアルキルであり、Ｒ２５ｃはＨまたは随意に置換されたアルキルであり、Ｒ２５ｄは−ＯＨ、−ＯＣＨ３、またはＮＨ２であり、Ｒ２６はそれぞれ独立してＨ、ハロ、または（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり、Ｒ２７はそれぞれ独立して−ＯＨ、ハロ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり、あるいは、Ｒ２６とＲ２７は結合してシクロアルキル環を形成し、Ｒ２８はＨ、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、または（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり、Ｒ２９はそれぞれ独立して−ＯＨ、ハロ、または（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり、Ｒ３０はヘテロシクリル、ヘテロアリール、またはアリールであり、ｎ９は１、２、または３であり、ｎ１０は０、１、２、３、または４であり、Ｒ５はアリール、ヘテロアリール、または約１−２２の炭素原子の直鎖または分枝鎖のアルキル鎖であり、ここで、Ｒ５は、それが直接あるいはＯまたはＮＲ４によって付けられるカルボニル炭素に結合することで、アミド、カルバメート、または尿素結合をそれぞれ提供し、鎖内にまたは鎖の末端で、随意に随意されたアリール、随意に置換されたヘテロアリール、または随意に置換された
【０００８】
【化４】
2017517567.tif 000006
を含み、ここで、Ｚは単結合、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、ＣＨ２、またはＣ≡Ｃであり、あるいは、Ｒ５は、鎖内に少なくとも１つの−Ｏ−または−Ｎ（Ｒ４）−を含む、約１−２２の炭素原子の直鎖または分枝鎖のアルキル鎖であり、
各々のＲ２とＲ３はそれぞれ独立して、ヒドロキシ、ニトロ、ハロ、シアノ、グリコシルオキシ、アミノ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ＯＲ４０、または式（Ｉ）の化合物を提供するための生理学的な条件下で切断可能な基であり、Ｒ２またはＲ３はそれぞれヒドロキシであり、任意の炭素原子はＪで随意に置換され、
Ｒ４０はそれぞれ独立して−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルまたは−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＲ４１Ｒ４２であり、
Ｒ４１とＲ４２はそれぞれ水素、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ１−Ｃ６）ヘテロアルキル、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４３）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４３）２であり、あるいは、Ｒ４１とＲ４２とそれらが結合する窒素原子は、ヘテロシクロアルキル環を形成し、
Ｒ４３はそれぞれ独立して水素または−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり、あるいは、２つのＲ４３とそれらが結合する窒素原子は、ヘテロシクロアルキル環を形成し、
ｎ１とｎ２は独立して０または１であり、
ｎ３とｎ８は独立して０、１、または２であり、
それぞれのｍは独立して０または１であり、
Ｒ１は水素または１〜３のＪで随意に置換された（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり、
あるいは、Ｒ１はＥ１と一緒に環を形成し、
Ｒ４、Ｒ４’、およびＲ４’’はそれぞれの出現時に、独立して、水素、または、１〜３のＪで随意に置換された（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり、
Ｒ６は、水素、または１〜３のＪで随意に置換された（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり、あるいは、Ｒ６はＲＡ４と一緒に環を形成し、
ＲＡ１、ＲＡ１’、ＲＡ２、ＲＡ３、ＲＡ３’、ＲＡ４、ＲＡ４’、ＲＡ７、ＲＡ７’、ＲＡ８、ＲＡ８’、ＲＡ９、ＲＡ９’、ＲＡ１０、およびＲＡ１０’は、それぞれの出現時に、独立して、水素、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル、５から７員のヘテロアリール、５から７員のヘテロシクリル、または（Ｃ６−Ｃ１０）アリールであり、任意のアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、またはヘテロアリールは、１〜３のＪで随意に置換され、
ＲＡ６はＨ、アミノ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル、５から７員のヘテロアリール、５から７員のヘテロシクリル、または（Ｃ６−Ｃ１０）アリールであり、ここで、任意のアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、またはヘテロアリールは１〜３のＪで随意に置換され、
Ｊはそれぞれ独立してハロゲン、Ｒ’、ＯＲ’、ＣＮ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、（ＣＨ２）０−ｐＮ（Ｒ’）２、（ＣＨ２）０−ｐＳＲ’、（ＣＨ２）０−ｐＳ（Ｏ）２Ｒ’、（ＣＨ２）０−ｐＳ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ’）２、（ＣＨ２）０−ｐＳＯ３Ｒ’、（ＣＨ２）０−ｐＣ（Ｏ）Ｒ’、（ＣＨ２）０−ｐＣ（Ｏ）ＯＲ’、（ＣＨ２）０−ｐＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、（ＣＨ２）０−ｐＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、（ＣＨ２）０−ｐＮＨ−Ｃ（Ｏ）Ｒ’、（ＣＨ２）０−ｐＮ（Ｒ’）ＳＯ２Ｒ’、（ＣＨ２）０−ｐＮ（Ｒ’）Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、（ＣＨ２）０−ｐＮ（Ｒ’）Ｃ（Ｏ）Ｒ’、（ＣＨ２）０−ｐＮ（Ｒ’）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、または（ＣＨ２）０−ｐＣ（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ’）２であり、ここでｐは４であり、
それぞれのＲ’は、それぞれの出現時に、独立して、水素、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、（Ｃ２−Ｃ７）−アルケニル、（Ｃ２−Ｃ７）−アルキニル、（Ｃ３−Ｃ１０）−シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ１０）−シクロアルケニル、アリール、またはヘテロアリールであり、ここで、任意のアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、またはヘテロアリールは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨ３、−ＮＨ２、−Ｎ（（Ｃ１−Ｃ４）アルキル）２−、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、またはＣ１−Ｃ６ヘテロアルキルから選択された置換基で随意に置換される。
【０００９】
別の実施形態では、式（Ｉａ）の構造を有する式（Ｉ）の化合物が本明細書に記載される。
【００１０】
【化５】
2017517567.tif 000007
【００１１】
別の実施形態では、式（Ｉｂ）の構造を有する式（Ｉ）の化合物が本明細書に記載される。
【００１２】
【化６】
2017517567.tif 000008
【００１３】
別の実施形態では、式（Ｉｃ）の構造を有する式（Ｉ）の化合物が本明細書に記載される。
【００１４】
【化７】
2017517567.tif 000009
【００１５】
別の実施形態では、式（Ｉｄ）の構造を有する式（Ｉ）の化合物が本明細書に記載される。
【００１６】
【化８】
2017517567.tif 000010
【００１７】
いくつかの実施形態において、式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、または（Ｉｄ）の化合物であり、ＲＡ１、ＲＡ１’、Ｒ４’、およびＲ４’’はＨである。さらなる実施形態において、式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、または（Ｉｄ）の化合物であり、Ｌ２は単結合である。さらなる実施形態において、式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、または（Ｉｄ）の化合物であり、Ｒ１はＣＨ３である。さらなる実施形態において、式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、または（Ｉｄ）の化合物であり、Ｌ２は単結合であり、Ｒ１はＣＨ３である。さらなる実施形態において、式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、または（Ｉｄ）の化合物であり、ｎ１は１であり、ｎ２は１である。さらなる実施形態において、式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、または（Ｉｄ）の化合物であり、ＲＡ２、ＲＡ３、ＲＡ３’、ＲＡ４、ＲＡ４’、ＲＡ７、ＲＡ７’、ＲＡ８、ＲＡ８’、ＲＡ９、ＲＡ９’、ＲＡ１０、および、ＲＡ１０’は各々独立して、水素または１〜３のＪで随意に置換された（Ｃ１−Ｃ６）アルキルである。さらなる実施形態において、式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、または（Ｉｄ）の化合物であり、ＲＡ６は１〜３のＪで随意に置換された（Ｃ１−Ｃ６）アルキルである。さらなる実施形態において、式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、または（Ｉｄ）の化合物であり、ｍはそれぞれ０である。別の実施形態において、式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、または（Ｉｄ）の化合物であり、ｎ１は０であり、ｎ２は１である。さらなる実施形態において、式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、または（Ｉｄ）の化合物であり、ＲＡ２、ＲＡ３、ＲＡ３’、ＲＡ４、ＲＡ４’、ＲＡ９、ＲＡ９’、ＲＡ１０、およびＲＡ１０’は各々独立して、水素または１〜３のＪで随意に置換された（Ｃ１−Ｃ６）アルキルである。さらなる実施形態において、式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、または（Ｉｄ）の化合物であり、Ｒ４は水素である。別の実施形態において、式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、または（Ｉｄ）の化合物であり、ｎ１は０であり、ｎ２は０である。
【００１８】
前述の実施形態の別の実施形態において、式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、または（Ｉｄ）の化合物であり、Ｘは、
【００１９】
【化９】
2017517567.tif 000011
であり、Ｒ２５は、
【００２０】
【化１０】
2017517567.tif 000012
である。前述の実施形態の別の実施形態において、式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、または（Ｉｄ）の化合物であり、Ｘは、
【００２１】
【化１１】
2017517567.tif 000013
であり、Ｒ２５は、
【００２２】
【化１２】
2017517567.tif 000014
であり、Ｒ２６は水素または−ＣＨ３である。前述の実施形態の別の実施形態において、式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、または（Ｉｄ）の化合物であり、Ｘは、
【００２３】
【化１３】
2017517567.tif 000015
であり、Ｒ２５は、
【００２４】
【化１４】
2017517567.tif 000016
である。前述の実施形態の別の実施形態において、式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、または（Ｉｄ）の化合物であり、Ｘは、
【００２５】
【化１５】
2017517567.tif 000017
であり、Ｒ２５は−ＣＨ３である。前述の実施形態の別の実施形態において、式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、または（Ｉｄ）の化合物であり、Ｘは、
【００２６】
【化１６】
2017517567.tif 000018
であり、Ｒ２５は、
【００２７】
【化１７】
2017517567.tif 000019
である。前述の実施形態の別の実施形態において、式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、または（Ｉｄ）の化合物であり、Ｘは、
【００２８】
【化１８】
2017517567.tif 000020
である。
【００２９】
前述の実施形態の別の実施形態において、式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、または（Ｉｄ）の化合物であり、Ｒ５は、鎖内に少なくとも１つの−Ｎ（Ｒ４）−を含む、約１−２２の炭素原子の直鎖または分枝鎖のアルキル鎖である。前述の実施形態の別の実施形態において、式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、または（Ｉｄ）の化合物であり、Ｒ５は、鎖内に少なくとも１つの−Ｎ（Ｈ）−を含む、約１−２２の炭素原子の直鎖または分枝鎖のアルキル鎖である。前述の実施形態の別の実施形態において、式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、または（Ｉｄ）の化合物であり、Ｒ５は−ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（Ｈ）（ＣＨ２）９ＣＨ３である。
【００３０】
前述の実施形態の別の実施形態において、式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、または（Ｉｄ）の化合物であり、Ｒ５はアリール、ヘテロアリール、または約１−２２の炭素原子の直鎖あるいは分枝鎖のアルキル鎖であり、Ｒ５は、直接またはＯあるいはＮＲ４を介して結合しているカルボニル炭素に結合して、それぞれアミド、カルバマート、または尿素の結合を提供し、鎖内にまたは鎖の末端で、随意に随意されたアリール、随意に置換されたヘテロアリール、または随意に置換された
【００３１】
【化１９】
2017517567.tif 000021
を含み、ここで、Ｚは単結合、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、ＣＨ２、またはＣ≡Ｃである。前述の実施形態の別の実施形態において、式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、または（Ｉｄ）の化合物であり、Ｒ５は、
【００３２】
【化２０】
2017517567.tif 000022
である。前述の実施形態の別の実施形態において、式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、または（Ｉｄ）の化合物であり、Ｒ５は、
【００３３】
【化２１】
2017517567.tif 000023
である。
【００３４】
別の態様では、式（ＩＩ）の化合物、あるいは、その薬学的に許容可能な塩、溶媒和物またはプロドラッグが本明細書に記載され、
【００３５】
【化２２】
2017517567.tif 000024
式中：
Ｅ１は、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ７）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ７）アルキニル、（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、またはアリールであり、
Ｅ２は、（Ｃ２−Ｃ７）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ７）アルキニル、（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、またはアリールであり、
Ｌ１は単結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ４−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ２Ｏ−、−ＯＣＨ２−、−ＣＨ２Ｓ−、−ＳＣＨ２−、−ＣＨ２ＮＲ４−、−ＮＲ４ＣＨ２−、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４−、−ＮＲ４Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ４−、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＲ４−、
−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ４−、またはＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ハロゲン、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルで随意に置換した（Ｃ１−Ｃ４）アルキレンであり、
Ｌ２は単結合または随意に置換された（Ｃ１−Ｃ６）アルキレンであり、
Ｘは以下の式の基であり、
【００３６】
【化２３】
2017517567.tif 000025
ここで、ｎ４、ｎ５、およびｎ６はそれぞれ独立して、１、２、または３であり、ｎ７は、０、１、または２であり、Ｒ２１ｂとＲ２２ｂはそれぞれの出現時に、独立して、水素、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル、５から７員のヘテロアリール、５から７員のヘテロシクリル、または（Ｃ６−Ｃ１０）アリールであり、ここで、任意のアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、またはヘテロアリールは、１〜３のＪで随意に置換され、Ｒ２５はＨ、ＯＨ、ＯＲＣ、
【００３７】
【化２４】
2017517567.tif 000026
または、ＮＲ２５ａＲ２５ｂであり、Ｒ２５ａとＲ２５ｂはそれぞれ独立して、Ｈ、ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、または随意に置換されたアルキルであり、ＲＢ１とＲＢ２はそれぞれ独立して、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、ＯＲＣ、Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＣ）２、ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＣ）２、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＣ、ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲＣ、ニトロ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）チオアルコキシ、Ｎ（ＲＣ）２、５から７員のヘテロシクリルまたは５から７員のヘテロアリール、あるいは（Ｃ６−Ｃ１０）アリールであり、ＲＣは独立して、それぞれの出現時に、Ｈまたは（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり、
あるいは、ＸはＣＯ２Ｈ、ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）ＣＨ（Ｒ７）Ｂ（ＯＲＢ３）（ＯＲＢ４）、または、
【００３８】
【化２５】
2017517567.tif 000027
であり、ここで、Ｒ７はＨ、メチル、エチル、または−ＣＨ２ＯＨであり、あるいは、Ｒ７とＲＢ３はホウ素原子と一緒に、５または６員のホウ素含有環を形成し、ＲＢ３とＲＢ４はそれぞれ独立して、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＯ２Ｈであり、あるいは、ＲＢ３とＲＢ４はホウ素原子と一緒に、随意に置換された５または６員のホウ素含有環を形成し、
Ｒ５は、鎖内に少なくとも１つの−Ｏ−または−Ｎ（Ｒ４）−を含む、約１−２２の炭素原子の直鎖または分枝鎖のアルキル鎖であり、
各々のＲ２とＲ３はそれぞれ独立して、ヒドロキシ、ニトロ、ハロ、シアノ、グリコシルオキシ、アミノ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ＯＲ４０、または、式（ＩＩ）の化合物を提供するための生理学的な条件下で切断可能な基であり、Ｒ２またはＲ３はそれぞれヒドロキシであり、任意の炭素原子はＪで随意に置換され、
Ｒ４０はそれぞれ独立して−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルまたは−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＲ４１Ｒ４２であり、
Ｒ４１とＲ４２はそれぞれ水素、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ１−Ｃ６）ヘテロアルキル、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４３）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４３）２であり、あるいは、Ｒ４１とＲ４２とそれらが結合する窒素原子は、ヘテロシクロアルキル環を形成し、
Ｒ４３はそれぞれ独立して水素または−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり、
あるいは、２つのＲ４３とそれらが結合する窒素原子は、ヘテロシクロアルキル環を形成し、
ｎ１とｎ２は独立して０または１であり、
ｎ３とｎ８は独立して０、１、または２であり、
それぞれのｍは独立して０または１であり、
Ｒ１は水素または１〜３のＪで随意に置換された（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり、
あるいは、Ｒ１はＥ１と一緒に環を形成し、
Ｒ４、Ｒ４’、およびＲ４’’はそれぞれの出現時に、独立して、水素、または、１〜３のＪで随意に置換された（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり、
Ｒ６は、水素、または１〜３のＪで随意に置換された（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり、
あるいは、Ｒ６はＲＡ４と一緒に環を形成し、
ＲＡ１、ＲＡ１’、ＲＡ２、ＲＡ３、ＲＡ３’、ＲＡ４、ＲＡ４’、ＲＡ７、ＲＡ７’、ＲＡ８、ＲＡ８’、ＲＡ９、ＲＡ９’、ＲＡ１０、およびＲＡ１０’は、それぞれの出現時に、独立して、水素、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル、５から７員のヘテロアリール、５から７員のヘテロシクリル、または（Ｃ６−Ｃ１０）アリールであり、任意のアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、またはヘテロアリールは、１〜３のＪで随意に置換され、
ＲＡ６はＨ、アミノ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル、５から７員のヘテロアリール、５から７員のヘテロシクリル、または（Ｃ６−Ｃ１０）アリールであり、ここで、任意のアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、またはヘテロアリールは１〜３のＪで随意に置換され、
Ｊはそれぞれ独立してハロゲン、Ｒ’、ＯＲ’、ＣＮ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、（ＣＨ２）０−ｐＮ（Ｒ’）２、（ＣＨ２）０−ｐＳＲ’、（ＣＨ２）０−ｐＳ（Ｏ）２Ｒ’、（ＣＨ２）０−ｐＳ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ’）２、（ＣＨ２）０−ｐＳＯ３Ｒ’、（ＣＨ２）０−ｐＣ（Ｏ）Ｒ’、（ＣＨ２）０−ｐＣ（Ｏ）ＯＲ’、（ＣＨ２）０−ｐＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、（ＣＨ２）０−ｐＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、（ＣＨ２）０−ｐＮＨ−Ｃ（Ｏ）Ｒ’、（ＣＨ２）０−ｐＮ（Ｒ’）ＳＯ２Ｒ’、（ＣＨ２）０−ｐＮ（Ｒ’）Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、（ＣＨ２）０−ｐＮ（Ｒ’）Ｃ（Ｏ）Ｒ’、（ＣＨ２）０−ｐＮ（Ｒ’）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、または（ＣＨ２）０−ｐＣ（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ’）２であり、ここでｐは４であり、
それぞれのＲ’は、それぞれの出現時に、独立して、水素、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、（Ｃ２−Ｃ７）−アルケニル、（Ｃ２−Ｃ７）−アルキニル、（Ｃ３−Ｃ１０）−シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ１０）−シクロアルケニル、アリール、またはヘテロアリールであり、ここで、任意のアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、またはヘテロアリールは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨ３、−ＮＨ２、−Ｎ（（Ｃ１−Ｃ４）アルキル）２−、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、またはＣ１−Ｃ６ヘテロアルキルから選択された置換基で随意に置換される。
【００３９】
別の実施形態では、式（ＩＩａ）の構造を有する式（ＩＩ）の化合物が本明細書に記載される。
【００４０】
【化２６】
2017517567.tif 000028
【００４１】
別の実施形態では、式（ＩＩｂ）の構造を有する式（ＩＩ）の化合物が本明細書に記載される。
【００４２】
【化２７】
2017517567.tif 000029
【００４３】
別の実施形態では、式（ＩＩｃ）の構造を有する式（ＩＩ）の化合物が本明細書に記載される。
【００４４】
【化２８】
2017517567.tif 000030
【００４５】
別の実施形態では、式（ＩＩｄ）の構造を有する式（ＩＩ）の化合物が本明細書に記載される。
【００４６】
【化２９】
2017517567.tif 000031
【００４７】
いくつかの実施形態において、式（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ）、または（ＩＩｄ）の化合物であり、ＲＡ１、ＲＡ１’、Ｒ４’、およびＲ４’’はＨである。さらなる実施形態において、式（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ）、または（ＩＩｄ）の化合物であり、Ｌ２は単結合である。さらなる実施形態において、式（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ）、または（ＩＩｄ）の化合物であり、Ｒ１はＣＨ３である。さらなる実施形態において、式（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ）、または（ＩＩｄ）の化合物であり、Ｌ２は単結合であり、Ｒ１はＣＨ３である。さらなる実施形態において、式（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ）、または（ＩＩｄ）の化合物であり、ｎ１は１であり、ｎ２は１である。さらなる実施形態において、式（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ）、または（ＩＩｄ）の化合物であり、ＲＡ２、ＲＡ３、ＲＡ３’、ＲＡ４、ＲＡ４’、ＲＡ６、ＲＡ７、ＲＡ７’、ＲＡ８、ＲＡ８’、ＲＡ９、ＲＡ９’、ＲＡ１０、およびＲＡ１０’は各々独立して、水素または１〜３のＪで随意に置換された（Ｃ１−Ｃ６）アルキルである。さらなる実施形態において、式（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ）、または（ＩＩｄ）の化合物であり、ＲＡ６は水素である。さらなる実施形態において、式（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ）、または（ＩＩｄ）の化合物であり、ｍはそれぞれ０である。別の実施形態において、式（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ）、または（ＩＩｄ）の化合物であり、ｎ１は０であり、ｎ２は１である。さらなる実施形態において、式（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ）、または（ＩＩｄ）の化合物であり、ＲＡ２、ＲＡ３、ＲＡ３’、ＲＡ４、ＲＡ４’、ＲＡ９、ＲＡ９’、ＲＡ１０、およびＲＡ１０’は各々独立して、水素または１〜３のＪで随意に置換された（Ｃ１−Ｃ６）アルキルである。さらなる実施形態において、式（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ）、または（ＩＩｄ）の化合物であり、Ｒ４は水素である。別の実施形態において、式（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ）、または（ＩＩｄ）の化合物であり、ｎ１は０であり、ｎ２は０である。
【００４８】
前述の実施形態の別の実施形態において、式（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ）、または（ＩＩｄ）の化合物であり、ＸはＣＯ２Ｈである。前述の実施形態の別の実施形態において、式（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ）、または（ＩＩｄ）の化合物であり、ＸはＣ（＝Ｏ）ＮＨＣＨ２Ｂ（ＯＨ）２である。前述の実施形態の別の実施形態において、式（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ）、または（ＩＩｄ）の化合物であり、ＸはＣ（＝Ｏ）ＮＨＣＨ（ＣＨ３）Ｂ（ＯＨ）２である。前述の実施形態の別の実施形態において、式（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ）、または（ＩＩｄ）の化合物であり、Ｘは、
【００４９】
【化３０】
2017517567.tif 000032
【００５０】
である。
【００５１】
別の態様では、式（ＩＶ）の化合物、あるいは、その薬学的に許容可能な塩、溶媒和物またはプロドラッグが本明細書に記載され、
【００５２】
【化３１】
2017517567.tif 000033
式中：
Ｅ１は、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ７）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ７）アルキニル、（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、またはアリールであり、
Ｅ２は、（Ｃ２−Ｃ７）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ７）アルキニル、（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、またはアリールであり、
Ｌ１は単結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ４−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ２Ｏ−、−ＯＣＨ２−、−ＣＨ２Ｓ−、−ＳＣＨ２−、−ＣＨ２ＮＲ４−、−ＮＲ４ＣＨ２−、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４−、−ＮＲ４Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ４−、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＲ４−、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ４−、またはＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ハロゲン、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルで随意に置換した（Ｃ１−Ｃ４）アルキレンであり、
Ｌ２は単結合または随意に置換された（Ｃ１−Ｃ６）アルキレンであり、
Ｘは、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）ＣＨ（Ｒ７）Ｂ（ＯＲＢ３）（ＯＲＢ４）、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ３、−Ｎ（Ｒ４）ＣＨ（Ｒ２４）ＣＮ、−ＮＨＣＨ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、−ＮＨＮ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、−ＮＨＣＨ（Ｒ２４）ＣＨ＝ＣＨＳ（Ｏ）２ＣＨ３、−ＮＨＣＨ（Ｒ２４）ＣＨ＝ＣＨＳ（Ｏ）２ＮＨ２、
【００５３】
【化３２】
2017517567.tif 000034
であり、ここで、ｎ４、ｎ５、およびｎ６はそれぞれ独立して、１、２、または３であり、ｎ７は、０、１、または２であり、Ｒ７はＨ、メチル、エチル、または−ＣＨ２ＯＨであり、あるいは、Ｒ７とＲＢ３はホウ素原子と一緒に、５または６員のホウ素含有環を形成し、ＲＢ３とＲＢ４はそれぞれ独立して、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＯ２Ｈであり、あるいは、ＲＢ３とＲＢ４はホウ素原子と一緒に、随意に置換された５または６員のホウ素含有環を形成し、Ｒ２１ｂとＲ２２ｂはそれぞれの出現時に、独立して、水素、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル、５から７員のヘテロアリール、５から７員のヘテロシクリル、または（Ｃ６−Ｃ１０）アリールであり、ここで、任意のアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、またはヘテロアリールは、１〜３のＪで随意に置換され、Ｒ２４はＨまたは（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり、Ｒ２５は、Ｈ、ＯＨ、ＯＲＣ、ＮＲ２５ａＲ２５ｂ、−ＣＨ３、−ＣＨ２Ｃｌ、−ＣＨ２ＯＲ２５ｂ、−ＣＨ２Ｒ３０、−Ｃ（Ｒ２６）２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＳＯ２Ｎ（Ｒ２５ｂ）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ２５ｂ）ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＣＨ２ＰＯ３Ｈ、−ＣＨ２Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）ＯＣＨ３、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＣＨ３、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）Ｒ３０、−ＣＨ２ＣＯ２Ｒ２５ｂ、−ＣＦ２ＣＯ２Ｒ２５ｂ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＯ２Ｒ２５ｂ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５ｂ）２、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）ＣＨ（Ｒ２６）ＣＯ２Ｒ２５ｂ、−ＣＨ２Ｎ（Ｈ）ＣＨ（Ｒ２６）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｒ２５ｂ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｒ３０、−Ｎ（Ｈ）ＣＨ２（Ｒ３０）、−ＣＨ＝ＣＨＲ３０、−ＣＨ＝ＣＨＳＯ２Ｒ２５ｂ、
【００５４】
【化３３】
2017517567.tif 000035
であり、ＲＢ１とＲＢ２が各々独立して、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、ＯＲＣ、Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＣ）２、ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＣ）２、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＣ、ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲＣ、ニトロ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）チオアルコキシ、Ｎ（ＲＣ）２、５から７員のヘテロシクリルまたは５から７員のヘテロアリール、あるいは（Ｃ６−Ｃ１０）アリールであり、ＲＣは独立して、それぞれの出現時に、Ｈまたは（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり、Ｒ２５ａは、Ｈ、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、ＮＨ２、ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、または随意に置換されたアルキルであり、Ｒ２５ｂはそれぞれ独立してＨ、または随意に置換されたアルキルであり、Ｒ２５ｃはＨまたは随意に置換されたアルキルであり、Ｒ２５ｄは−ＯＨ、−ＯＣＨ３、またはＮＨ２であり、Ｒ２６はそれぞれ独立してＨ、ハロ、または（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり、Ｒ２７はそれぞれ独立して−ＯＨ、ハロ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり、あるいは、Ｒ２６とＲ２７は結合してシクロアルキル環を形成し、Ｒ２８はＨ、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、または（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり、Ｒ２９はそれぞれ独立して−ＯＨ、ハロ、または（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり、Ｒ３０はヘテロシクリル、ヘテロアリール、またはアリールであり、ｎ９は１、２、または３であり、ｎ１０は０、１、２、３、または４であり、
Ｒ５は、鎖内または鎖の末端に、随意に置換されたアリール、随意に置換されたヘテロアリール、あるいは随意に置換された
【００５５】
【化３４】
2017517567.tif 000036
を随意に含む、約１−２２の炭素原子の直鎖または分枝鎖のアルキル鎖であり、Ｚは単結合、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、ＣＨ２、またはＣ≡Ｃであり、あるいは、Ｒ５は、鎖内に少なくとも１つの−Ｏ−または−Ｎ（Ｒ４）−を含む、約１−２２の炭素原子の直鎖または分枝鎖のアルキル鎖であり、
各々のＲ２とＲ３はそれぞれ独立して、ヒドロキシ、ニトロ、ハロ、シアノ、グリコシルオキシ、アミノ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ＯＲ４０、または、式（ＩＶ）の化合物を提供するための生理学的な条件下で切断可能な基であり、Ｒ２またはＲ３はそれぞれヒドロキシであり、任意の炭素原子はＪで随意に置換され、
Ｒ４０はそれぞれ独立して−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルまたは−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＲ４１Ｒ４２であり、
Ｒ４１とＲ４２はそれぞれ水素、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ１−Ｃ６）ヘテロアルキル、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４３）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４３）２であり、あるいは、Ｒ４１とＲ４２とそれらが結合する窒素原子は、ヘテロシクロアルキル環を形成し、
Ｒ４３はそれぞれ独立して水素または−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり、
あるいは、２つのＲ４３とそれらが結合する窒素原子は、ヘテロシクロアルキル環を形成し、
ｎ１とｎ２は独立して０または１であり、
ｎ３とｎ８は独立して０、１、または２であり、
それぞれのｍは独立して０または１であり、
Ｒ１は水素または１〜３のＪで随意に置換された（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり、あるいは、Ｒ１はＥ１と一緒に環を形成し、
Ｒ４、Ｒ４’、およびＲ４’’はそれぞれの出現時に、独立して、水素、または、１〜３のＪで随意に置換された（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり、
Ｒ６は、水素、または１〜３のＪで随意に置換された（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり、あるいは、Ｒ６はＲＡ４と一緒に環を形成し、
ＲＡ１、ＲＡ１’、ＲＡ２、ＲＡ３、ＲＡ３’、ＲＡ４、ＲＡ４’、ＲＡ７、ＲＡ７’、ＲＡ８、ＲＡ８’、ＲＡ９、ＲＡ９’、ＲＡ１０、およびＲＡ１０’は、それぞれの出現時に、独立して、水素、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル、５から７員のヘテロアリール、５から７員のヘテロシクリル、または（Ｃ６−Ｃ１０）アリールであり、任意のアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、またはヘテロアリールは、１〜３のＪで随意に置換され、
ＲＡ６はＨ、アミノ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル、５から７員のヘテロアリール、５から７員のヘテロシクリル、または（Ｃ６−Ｃ１０）アリールであり、ここで、任意のアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、またはヘテロアリールは１〜３のＪで随意に置換され、
Ｊはそれぞれ独立してハロゲン、Ｒ’、ＯＲ’、ＣＮ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、（ＣＨ２）０−ｐＮ（Ｒ’）２、（ＣＨ２）０−ｐＳＲ’、（ＣＨ２）０−ｐＳ（Ｏ）２Ｒ’、（ＣＨ２）０−ｐＳ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ’）２、（ＣＨ２）０−ｐＳＯ３Ｒ’、（ＣＨ２）０−ｐＣ（Ｏ）Ｒ’、（ＣＨ２）０−ｐＣ（Ｏ）ＯＲ’、（ＣＨ２）０−ｐＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、（ＣＨ２）０−ｐＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、（ＣＨ２）０−ｐＮＨ−Ｃ（Ｏ）Ｒ’、（ＣＨ２）０−ｐＮ（Ｒ’）ＳＯ２Ｒ’、（ＣＨ２）０−ｐＮ（Ｒ’）Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、（ＣＨ２）０−ｐＮ（Ｒ’）Ｃ（Ｏ）Ｒ’、（ＣＨ２）０−ｐＮ（Ｒ’）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、または（ＣＨ２）０−ｐＣ（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ’）２であり、ここでｐは４であり、
それぞれのＲ’は、それぞれの出現時に、独立して、水素、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、（Ｃ２−Ｃ７）−アルケニル、（Ｃ２−Ｃ７）−アルキニル、（Ｃ３−Ｃ１０）−シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ１０）−シクロアルケニル、アリール、またはヘテロアリールであり、ここで、任意のアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、またはヘテロアリールは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨ３、−ＮＨ２、−Ｎ（（Ｃ１−Ｃ４）アルキル）２−、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、またはＣ１−Ｃ６ヘテロアルキルから選択された置換基で随意に置換される。
【００５６】
別の実施形態では、式（ＩＶａ）の構造を有する式（ＩＶ）の化合物が本明細書で提供される。
【００５７】
【化３５】
2017517567.tif 000037
【００５８】
別の実施形態では、式（ＩＶｂ）の構造を有する式（ＩＶ）の化合物が本明細書で提供される。
【００５９】
【化３６】
2017517567.tif 000038
【００６０】
別の実施形態では、式（ＩＶｃ）の構造を有する式（ＩＶ）の化合物が本明細書で提供される。
【００６１】
【化３７】
2017517567.tif 000039
【００６２】
別の実施形態では、式（ＩＶｄ）の構造を有する式（ＩＶ）の化合物が本明細書で提供される。
【００６３】
【化３８】
2017517567.tif 000040
【００６４】
いくつかの実施形態において、式（ＩＶ）、（ＩＶａ）、（ＩＶｂ）、（ＩＶｃ）、または（ＩＶｄ）の化合物であり、ＲＡ１、ＲＡ１’、Ｒ４’、およびＲ４’’はＨである。さらなる実施形態において、式（ＩＶ）、（ＩＶａ）、（ＩＶｂ）、（ＩＶｃ）、または（ＩＶｄ）の化合物であり、Ｌ２は単結合である。さらなる実施形態において、式（ＩＶ）、（ＩＶａ）、（ＩＶｂ）、（ＩＶｃ）、または（ＩＶｄ）の化合物であり、Ｒ１はＣＨ３である。さらなる実施形態において、式（ＩＶ）、（ＩＶａ）、（ＩＶｂ）、（ＩＶｃ）、または（ＩＶｄ）の化合物であり、Ｌ２は単結合であり、Ｒ１はＣＨ３である。別の実施形態において、式（ＩＶ）、（ＩＶａ）、（ＩＶｂ）、（ＩＶｃ）、または（ＩＶｄ）の化合物であり、ｎ１は０であり、ｎ２は１である。さらなる実施形態において、式（ＩＶ）、（ＩＶａ）、（ＩＶｂ）、（ＩＶｃ）、または（ＩＶｄ）の化合物であり、ＲＡ２、ＲＡ３、ＲＡ３’、ＲＡ４、ＲＡ４’、ＲＡ９、ＲＡ９’、ＲＡ１０、およびＲＡ１０’は各々独立して、水素または１〜３のＪで随意に置換された（Ｃ１−Ｃ６）アルキルである。前述の実施形態の別の実施形態において、式（ＩＶ）、（ＩＶａ）、（ＩＶｂ）、（ＩＶｃ）、または（ＩＶｄ）の化合物であり、Ｘは、
【００６５】
【化３９】
2017517567.tif 000041
であり、Ｒ２５は−ＣＨ３である。前述の実施形態の別の実施形態において、式（ＩＶ）、（ＩＶａ）、（ＩＶｂ）、（ＩＶｃ）、または（ＩＶｄ）の化合物であり、Ｘは、
【００６６】
【化４０】
2017517567.tif 000042
であり、Ｒ２５は、
【００６７】
【化４１】
2017517567.tif 000043
である。前述の実施形態の別の実施形態において、式（ＩＶ）、（ＩＶａ）、（ＩＶｂ）、（ＩＶｃ）、または（ＩＶｄ）の化合物であり、Ｘは、
【００６８】
【化４２】
2017517567.tif 000044
であり、Ｒ２５は、
【００６９】
【化４３】
2017517567.tif 000045
である。前述の実施形態の別の実施形態において、式（ＩＶ）、（ＩＶａ）、（ＩＶｂ）、（ＩＶｃ）、または（ＩＶｄ）の化合物であり、Ｘは、
【００７０】
【化４４】
2017517567.tif 000046
である。
【００７１】
前述の実施形態の別の実施形態において、式（ＩＶ）、（ＩＶａ）、（ＩＶｂ）、（ＩＶｃ）、または（ＩＶｄ）の化合物であり、Ｒ５は、
【００７２】
【化４５】
2017517567.tif 000047
である。
前述の実施形態の別の実施形態において、式（ＩＶ）、（ＩＶａ）、（ＩＶｂ）、（ＩＶｃ）、または（ＩＶｄ）の化合物であり、Ｒ５は、
【００７３】
【化４６】
2017517567.tif 000048
である。
【００７４】
前述の実施形態の別の実施形態において、式（ＩＶ）、（ＩＶａ）、（ＩＶｂ）、（ＩＶｃ）、または（ＩＶｄ）の化合物であり、ＸはＣＯ２Ｈである。前述の実施形態の別の実施形態において、式（ＩＶ）、（ＩＶａ）、（ＩＶｂ）、（ＩＶｃ）、または（ＩＶｄ）の化合物であり、ＸはＣ（＝Ｏ）ＮＨＣＨ（ＣＨ３）Ｂ（ＯＨ）２である。前述の実施形態の別の実施形態において、式（ＩＶ）、（ＩＶａ）、（ＩＶｂ）、（ＩＶｃ）、または（ＩＶｄ）の化合物であり、Ｘは、
【００７５】
【化４７】
2017517567.tif 000049
である。
【００７６】
前述の実施形態の別の実施形態において、式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ）、（ＩＩｄ）、（ＩＶ）、（ＩＶａ）、（ＩＶｂ）、（ＩＶｃ）、または（ＩＶｄ）の化合物であり、ｍはそれぞれ０である。前述の実施形態の別の実施形態において、式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ）、（ＩＩｄ）、（ＩＶ）、（ＩＶａ）、（ＩＶｂ）、（ＩＶｃ）、または（ＩＶｄ）の化合物であり、ＲＡ４は−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２であり、ＲＡ４’はＨである。前述の実施形態の別の実施形態において、式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ）、（ＩＩｄ）、（ＩＶ）、（ＩＶａ）、（ＩＶｂ）、（ＩＶｃ）、または（ＩＶｄ）の化合物であり、Ｒ５は、鎖内に少なくとも１つの−Ｎ（Ｒ４）−を含む、約１−２２の炭素原子の直鎖または分枝鎖のアルキル鎖である。前述の実施形態の別の実施形態において、式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ）、（ＩＩｄ）、（ＩＶ）、（ＩＶａ）、（ＩＶｂ）、（ＩＶｃ）、または（ＩＶｄ）の化合物であり、Ｒ５は、鎖内に少なくとも１つの−Ｎ（Ｈ）−を含む、約１−２２の炭素原子の直鎖または分枝鎖のアルキル鎖である。前述の実施形態の別の実施形態において、式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ）、（ＩＩｄ）、（ＩＶ）、（ＩＶａ）、（ＩＶｂ）、（ＩＶｃ）、または（ＩＶｄ）の化合物であり、Ｒ５は−ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（Ｈ）（ＣＨ２）９ＣＨ３である。
【００７７】
別の態様では、式（ＩＩＩ）の化合物、あるいは、その薬学的に許容可能な塩、溶媒和物またはプロドラッグが本明細書に記載され、
【００７８】
【化４８】
2017517567.tif 000050
式中、
Ｒ５はアリール、ヘテロアリール、または約１−２２の炭素原子の直鎖または分枝鎖のアルキル鎖であり、ここで、Ｒ５は、それが直接あるいはＯまたはＮＲ４を介して結合しているカルボニル炭素に結合することで、アミド、カルバメート、または尿素結合をそれぞれ提供し、鎖内にまたは鎖の末端で、随意に随意されたアリール、随意に置換されたヘテロアリール、または随意に置換された
【００７９】
【化４９】
2017517567.tif 000051
を含み、ここで、Ｚは単結合、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、ＣＨ２、またはＣ≡Ｃであり、
ｎ１とｎ２は独立して０または１であり、
それぞれのｍは独立して０または１であり、
Ｒ１は水素または１〜３のＪで随意に置換された（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり、
Ｒ４はそれぞれ独立して、水素または１〜３のＪで随意に置換された（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり、
Ｒ６は、水素、または１〜３のＪで随意に置換された（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり、
あるいは、Ｒ６はＲＡ４と一緒に環を形成し、
ＲＡ３、ＲＡ３’、ＲＡ４、ＲＡ４’、ＲＡ７、ＲＡ７’、ＲＡ８、ＲＡ８’、ＲＡ９、ＲＡ９’、ＲＡ１０、およびＲＡ１０’は、それぞれの出現時に、独立して、水素、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル、５から７員のヘテロアリール、５から７員のヘテロシクリル、または（Ｃ６−Ｃ１０）アリールであり、任意のアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、またはヘテロアリールは、１〜３のＪで随意に置換され、
ＲＡ６はＨ、アミノ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル、５から７員のヘテロアリール、５から７員のヘテロシクリル、または（Ｃ６−Ｃ１０）アリールであり、ここで、任意のアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、またはヘテロアリールは１〜３のＪで随意に置換され、
Ｒ２１ｂとＲ２２ｂはそれぞれの出現時に、独立して、水素、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル、５から７員のヘテロアリール、５から７員のヘテロシクリル、または（Ｃ６−Ｃ１０）アリールであり、ここで、任意のアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、またはヘテロアリールは、１〜３のＪで随意に置換され、
Ｊはそれぞれ独立してハロゲン、Ｒ’、ＯＲ’、ＣＮ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、（ＣＨ２）０−ｐＮ（Ｒ’）２、（ＣＨ２）０−ｐＳＲ’、（ＣＨ２）０−ｐＳ（Ｏ）２Ｒ’、（ＣＨ２）０−ｐＳ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ’）２、（ＣＨ２）０−ｐＳＯ３Ｒ’、（ＣＨ２）０−ｐＣ（Ｏ）Ｒ’、（ＣＨ２）０−ｐＣ（Ｏ）ＯＲ’、（ＣＨ２）０−ｐＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、（ＣＨ２）０−ｐＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、（ＣＨ２）０−ｐＮＨ−Ｃ（Ｏ）Ｒ’、（ＣＨ２）０−ｐＮ（Ｒ’）ＳＯ２Ｒ’、（ＣＨ２）０−ｐＮ（Ｒ’）Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、（ＣＨ２）０−ｐＮ（Ｒ’）Ｃ（Ｏ）Ｒ’、（ＣＨ２）０−ｐＮ（Ｒ’）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、または（ＣＨ２）０−ｐＣ（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ’）２であり、ここでｐは４であり、
それぞれのＲ’は、それぞれの出現時に、独立して、水素、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、（Ｃ２−Ｃ７）−アルケニル、（Ｃ２−Ｃ７）−アルキニル、（Ｃ３−Ｃ１０）−シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ１０）−シクロアルケニル、アリール、またはヘテロアリールであり、ここで、任意のアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、またはヘテロアリールは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨ３、−ＮＨ２、−Ｎ（（Ｃ１−Ｃ４）アルキル）２−、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、またはＣ１−Ｃ６ヘテロアルキルから選択された置換基で随意に置換される。
【００８０】
別の態様において、式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ）、（ＩＩＩ）、または（ＩＶ）の化合物の水和物または代謝産物である。
【００８１】
別の態様において、式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（ＩＶａ）、（ＩＶｂ）、または（ＩＶｃ）の化合物、およびその薬学的に許容可能な賦形剤を含む医薬組成物である。
【００８２】
別の態様において、患者の細菌感染症の処置のための薬物の調製のための式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（ＩＶａ）、（ＩＶｂ）、または（ＩＶｃ）の化合物、あるいはその薬学的に許容可能な塩、薬学的に許容可能な溶媒和物、または薬学的に許容可能なプロドラッグの使用である。
【００８３】
別の実施形態において、哺乳動物の細菌感染症を処置する方法であって、哺乳動物に有益な効果をもたらすのに十分な頻度と期間、式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（ＩＶａ）、（ＩＶｂ）、または（ＩＶｃ）の化合物、あるいはその薬学的に許容可能な塩またはプロドラッグを哺乳動物に投与する工程を含む、方法である。別の実施形態において、細菌感染症は、Ｐｓｅｕｄｏｍｏｎａｓ  ａｅｒｕｇｉｎｏｓａ，  Ｐｓｅｕｄｏｍｏｎａｓ  ｆｌｕｏｒｅｓｃｅｎｓ，  Ｐｓｅｕｄｏｍｏｎａｓ  ａｃｉｄｏｖｏｒａｎｓ，  Ｐｓｅｕｄｏｍｏｎａｓ  ａｌｃａｌｉｇｅｎｅｓ，  Ｐｓｅｕｄｏｍｏｎａｓ  ｐｕｔｉｄａ，  Ｓｔｅｎｏｔｒｏｐｈｏｍｏｎａｓ  ｍａｌｔｏｐｈｉｌｉａ，  Ｂｕｒｋｈｏｌｄｅｒｉａ  ｃｅｐａｃｉａ，  Ａｅｒｏｍｏｎａｓ  ｈｙｄｒｏｐｈｉｌｉａ，  Ｅｓｃｈｅｒｉｃｈｉａ  ｃｏｌｉ，  Ｃｉｔｒｏｂａｃｔｅｒ  ｆｒｅｕｎｄｉｉ，  Ｓａｌｍｏｎｅｌｌａ  ｔｙｐｈｉｍｕｒｉｕｍ，  Ｓａｌｍｏｎｅｌｌａ  ｔｙｐｈｉ，  Ｓａｌｍｏｎｅｌｌａ  ｐａｒａｔｙｐｈｉ，  Ｓａｌｍｏｎｅｌｌａ  ｅｎｔｅｒｉｔｉｄｉｓ，  Ｓｈｉｇｅｌｌａ  ｄｙｓｅｎｔｅｒｉａｅ，  Ｓｈｉｇｅｌｌａ  ｆｌｅｘｎｅｒｉ，  Ｓｈｉｇｅｌｌａ  ｓｏｎｎｅｉ，  Ｅｎｔｅｒｏｂａｃｔｅｒ  ｃｌｏａｃａｅ，  Ｅｎｔｅｒｏｂａｃｔｅｒ  ａｅｒｏｇｅｎｅｓ，  Ｋｌｅｂｓｉｅｌｌａ  ｐｎｅｕｍｏｎｉａｅ，  Ｋｌｅｂｓｉｅｌｌａ  ｏｘｙｔｏｃａ，  Ｓｅｒｒａｔｉａ  ｍａｒｃｅｓｃｅｎｓ，  Ｆｒａｎｃｉｓｅｌｌａ  ｔｕｌａｒｅｎｓｉｓ，  Ｍｏｒｇａｎｅｌｌａ  ｍｏｒｇａｎｉｉ，Ｐｒｏｔｅｕｓ  ｍｉｒａｂｉｌｉｓ，  Ｐｒｏｔｅｕｓ  ｖｕｌｇａｒｉｓ，  Ｐｒｏｖｉｄｅｎｃｉａ  ａｌｃａｌｉｆａｃｉｅｎｓ，  Ｐｒｏｖｉｄｅｎｃｉａ  ｒｅｔｔｇｅｒｉ，  Ｐｒｏｖｉｄｅｎｃｉａ  ｓｔｕａｒｔｉｉ，  Ａｃｉｎｅｔｏｂａｃｔｅｒ  ｂａｕｍａｎｎｉｉ，  Ａｃｉｎｅｔｏｂａｃｔｅｒ  ｃａｌｃｏａｃｅｔｉｃｕｓ，  Ａｃｉｎｅｔｏｂａｃｔｅｒ  ｈａｅｍｏｌｙｔｉｃｕｓ，  Ｙｅｒｓｉｎｉａ  ｅｎｔｅｒｏｃｏｌｉｔｉｃａ，  Ｙｅｒｓｉｎｉａ  ｐｅｓｔｉｓ，  Ｙｅｒｓｉｎｉａ  ｐｓｅｕｄｏｔｕｂｅｒｃｕｌｏｓｉｓ，  Ｙｅｒｓｉｎｉａ  ｉｎｔｅｒｍｅｄｉａ，  Ｂｏｒｄｅｔｅｌｌａ  ｐｅｒｔｕｓｓｉｓ，  Ｂｏｒｄｅｔｅｌｌａ  ｐａｒａｐｅｒｔｕｓｓｉｓ，  Ｂｏｒｄｅｔｅｌｌａ  ｂｒｏｎｃｈｉｓｅｐｔｉｃａ，  Ｈａｅｍｏｐｈｉｌｕｓ  ｉｎｆｌｕｅｎｚａｅ，  Ｈａｅｍｏｐｈｉｌｕｓ  ｐａｒａｉｎｆｌｕｅｎｚａｅ，  Ｈａｅｍｏｐｈｉｌｕｓ  ｈａｅｍｏｌｙｔｉｃｕｓ，  Ｈａｅｍｏｐｈｉｌｕｓ  ｐａｒａｈａｅｍｏｌｙｔｉｃｕｓ，  Ｈａｅｍｏｐｈｉｌｕｓ  ｄｕｃｒｅｙｉ，  Ｐａｓｔｅｕｒｅｌｌａ  ｍｕｌｔｏｃｉｄａ，  Ｐａｓｔｅｕｒｅｌｌａ  ｈａｅｍｏｌｙｔｉｃａ，  Ｂｒａｎｈａｍｅｌｌａ  ｃａｔａｒｒｈａｌｉｓ，  Ｈｅｌｉｃｏｂａｃｔｅｒ  ｐｙｌｏｒｉ，  Ｃａｍｐｙｌｏｂａｃｔｅｒ  ｆｅｔｕｓ，  Ｃａｍｐｙｌｏｂａｃｔｅｒ  ｊｅｊｕｎｉ，  Ｃａｍｐｙｌｏｂａｃｔｅｒ  ｃｏｌｉ，Ｂｏｒｒｅｌｉａ  ｂｕｒｇｄｏｒｆｅｒ��，  Ｖｉｂｒｉｏ  ｃｈｏｌｅｒａｅ，  Ｖｉｂｒｉｏ  ｐａｒａｈａｅｍｏｌｙｔｉｃｕｓ，  Ｌｅｇｉｏｎｅｌｌａ  ｐｎｅｕｍｏｐｈｉｌａ，  Ｌｉｓｔｅｒｉａ  ｍｏｎｏｃｙｔｏｇｅｎｅｓ，  Ｎｅｉｓｓｅｒｉａ  ｇｏｎｏｒｒｈｏｅａｅ，  Ｎｅｉｓｓｅｒｉａ  ｍｅｎｉｎｇｉｔｉｄｉｓ，  Ｋｉｎｇｅｌｌａ，  Ｍｏｒａｘｅｌｌａ，  Ｇａｒｄｎｅｒｅｌｌａ  ｖａｇｉｎａｌｉｓ，  Ｂａｃｔｅｒｏｉｄｅｓ  ｆｒａｇｉｌｉｓ，  Ｂａｃｔｅｒｏｉｄｅｓ  ｄｉｓｔａｓｏｎｉｓ，  Ｂａｃｔｅｒｏｉｄｅｓ  ３４５２Ａ  ｈｏｍｏｌｏｇｙ  ｇｒｏｕｐ，  Ｂａｃｔｅｒｏｉｄｅｓ  ｖｕｌｇａｔｕｓ，  Ｂａｃｔｅｒｏｉｄｅｓ  ｏｖａｌｕｓ，  Ｂａｃｔｅｒｏｉｄｅｓ  ｔｈｅｔａｉｏｔａｏｍｉｃｒｏｎ，  Ｂａｃｔｅｒｏｉｄｅｓ  ｕｎｉｆｏｒｍｉｓ，  Ｂａｃｔｅｒｏｉｄｅｓ  ｅｇｇｅｒｔｈｉｉ，  Ｂａｃｔｅｒｏｉｄｅｓ  ｓｐｌａｎｃｈｎｉｃｕｓ，Ｃｌｏｓｔｒｉｄｉｕｍ  ｄｉｆｆｉｃｉｌｅ，  Ｍｙｃｏｂａｃｔｅｒｉｕｍ  ｔｕｂｅｒｃｕｌｏｓｉｓ，  Ｍｙｃｏｂａｃｔｅｒｉｕｍ  ａｖｉｕｍ，  Ｍｙｃｏｂａｃｔｅｒｉｕｍ  ｉｎｔｒａｃｅｌｌｕｌａｒｅ，  Ｍｙｃｏｂａｃｔｅｒｉｕｍ  ｌｅｐｒａｅ，  Ｃｏｒｙｎｅｂａｃｔｅｒｉｕｍ  ｄｉｐｈｔｈｅｒｉａｅ，  Ｃｏｒｙｎｅｂａｃｔｅｒｉｕｍ  ｕｌｃｅｒａｎｓ，  Ｓｔｒｅｐｔｏｃｏｃｃｕｓ  ｐｎｅｕｍｏｎｉａｅ，  Ｓｔｒｅｐｔｏｃｏｃｃｕｓ  ａｇａｌａｃｔｉａｅ，  Ｓｔｒｅｐｔｏｃｏｃｃｕｓ  ｐｙｏｇｅｎｅｓ，  Ｅｎｔｅｒｏｃｏｃｃｕｓ  ｆａｅｃａｌｉｓ，  Ｅｎｔｅｒｏｃｏｃｃｕｓ  ｆａｅｃｉｕｍ，  Ｓｔａｐｈｙｌｏｃｏｃｃｕｓ  ａｕｒｅｕｓ，  Ｓｔａｐｈｙｌｏｃｏｃｃｕｓ  ｅｐｉｄｅｒｍｉｄｉｓ，  Ｓｔａｐｈｙｌｏｃｏｃｃｕｓ  ｓａｐｒｏｐｈｙｔｉｃｕｓ，  Ｓｔａｐｈｙｌｏｃｏｃｃｕｓ  ｉｎｔｅｒｍｅｄｉｕｓ，  Ｓｔａｐｈｙｌｏｃｏｃｃｕｓ  ｈｙｉｃｕｓ  ｓｕｂｓｐ．  ｈｙｉｃｕｓ，  Ｓｔａｐｈｙｌｏｃｏｃｃｕｓ  ｈａｅｍｏｌｙｔｉｃｕｓ，  Ｓｔａｐｈｙｌｏｃｏｃｃｕｓ  ｈｏｍｉｎｉｓ，  ｏｒ  Ｓｔａｐｈｙｌｏｃｏｃｃｕｓ  ｓａｃｃｈａｒｏｌｙｔｉｃｕｓを含む感染である。
【００８４】
別の実施形態では、細菌感染症はグラム陰性細菌を含む感染である。別の実施形態において、投与する工程は局所投与を含む。
【００８５】
さらなる実施形態では、哺乳動物に第２の治療剤を投与する工程を含む、こうした処置を必要とする哺乳動物を処置する方法がある。別の実施形態において、第２の治療薬はＳｐｓＢ阻害剤ではない。別の実施形態において、第２の治療薬はアミノグリコシド系抗生物質、フルオロキノロン抗生物質、β−ラクタム系抗生物質、マクロライド抗生物質、グリコペプチド抗生物質、リファンピシン、クロラムフェニコール、フルオラムフェニコール（ｆｌｕｏｒａｍｐｈｅｎｉｃｏｌ）、コリスチン、ムピロシン、バシトラシン、ダプトマイシン、またはリネゾリドである。別の実施形態において、第２の治療薬はβ−ラクタム系抗生物質である。別の実施形態では、β−ラクタム系抗生物質はペニシリン、モノバクタム、セファロスポリン、セファマイシン、およびカルバペネムから選択される。別の実施形態では、β−ラクタム系抗生物質は、アズロシリン、アモキシシリン、アンピシリン、ドリペネム、メロペネム、ビアペネム、セファマンドール、イミペネム、メズロシリン、セフメタゾール、セフプロジル、ピペラシリン／タゾバクタム、カルベニシリン、セファクロル、セファロチン、エルタペネム、セファゾリン、セフェピム、セフォニシド、セホキシチン、セフタジジム、オキサシリン、セフジニル、セフィキシム、セフォタキシム、セフォテタン、セフポドキシム、セフチゾキシム、セフトリアキソン、ファロペネム、メシリナム、メチシリン、モキサラクタム、チカルシリン、トモペネム、セフトビプロール、セフタロリン、フロモキセフ、セフピロム、およびセフォゾプランから選択される。さらなる実施形態はβ−ラクタマーゼ阻害剤を投与する工程を含む。
【００８６】
＜参照による組み込み＞
本明細書に記載されるすべての特許公開、特許、および特許出願は、あたかもそれぞれの特許公開、特許、および特許出願が参照により具体的かつ個別に組み込まれる程度には参照によって本明細書に組み込まれる。
【図面の簡単な説明】
【００８７】
【図１】化合物（１５５）とイミペネムの分画阻害剤濃度（ＦＩＣ）のアイソボログラムを描く。
【図２】時間−殺菌（ｔｉｍｅ‐ｋｉｌｌ）アッセイにおける化合物（１５５）の結果を示す。
【図３】好中球減少性の大腿感染モデルにおける化合物（１１５）、イミペネム、および化合物（１１５）とイミペネムの組み合わせの有効性を示す。
【発明を実施するための形態】
【００８８】
定義
本明細書と請求項で使用されているように、単数形「ａ」、「ａｎ」、および「ｔｈｅ」は、特段の定めのない限り、複数の指示対象を含んでいる。
【００８９】
本明細書で使用されるような「約」との用語は、数値または数値範囲を参照する際、例えば、記載された値または記載された制限範囲の１０％以内、または５％以内の数値または数値範囲の変動率を考慮に入れる。
【００９０】
成分パーセントはすべて、特段の定めのない限り、重量パーセントで与えられる。
【００９１】
ポリマーの平均分子量は、特段の定めのない限り、重量平均分子量である。
【００９２】
本明細書で使用されるように、「個体」（処置の被験体でのように）は哺乳動物と非哺乳動物の両方を意味する。哺乳動物は例えば、ヒト；非ヒト霊長類、例えば類人猿やサル；および非霊長類、例えば、イヌ、ネコ、ウシ、ウマ、ヒツジ、ならびにヤギ、を含む。非哺乳動物は例えば、魚と鳥を含んでいる。
【００９３】
用語「疾患」または「障害」あるいは、「異常状態（ｍａｌｃｏｎｄｉｔｉｏｎ）」は交換可能に使用され、細菌のＳＰａｓｅが関与する生化学的メカニズムである役割を果たしており、ゆえに酵素に作用することで治療上有益な効果を達成することができるような疾患または疾病を指すために用いられる。ＳＰａｓｅへの「作用」は、ＳＰａｓｅに結合すること、および／またはＳＰａｓｅの生物活性を阻害することを含み得る。
【００９４】
「有効な量」との表現は、障害に苦しむ個体に対する治療について述べるために使用されるとき、個人の組織でＳＰａｓｅを阻害するかそれ以外の方法で作用するのに効果的な本明細書に記載される化合物の量を指し、障害に関与するＳＰａｓｅは活性であり、こうした阻害または他の作用は有益な治療効果をもたらすのに十分な程度で生じる。
【００９５】
「実質的に」とは本明細書で使用されるように、完全またはほぼ完全であることを意味し、例えば、成分が「実質的にない」組成物は、成分がまったくないか、あるいは、存在しても組成物のどの関連する機能特性も影響を受けないような痕跡量を含んでいるか、あるいは、化合物が「実質的に純粋であり」、無視できる程度の不純物の痕跡しか存在していない。
【００９６】
本明細書に記載される意味の範囲内での「処置すること」または「処置」は、障害または疾患に関連する症状の緩和、こうした症状のさらなる進行または悪化の阻害、あるいは疾患または障害の回避または予防、あるいは疾患または障害の治癒を指す。同様に、本明細書で使用されるように、化合物の「有効な量」または「治療上有効な量」とは、全体的にまたは部分的に、障害または疾患に関連付けられる症状を緩和する、あるいはこうした症状のさらなる進行または悪化を止めるまたは遅らせる、あるいは障害または疾病を予防するまたは発症予防する量のことをいう。「治療上有効な量」とは、所望の治療結果を達成するために、必要な投与回数および期間の有効な量を指す。治療上有効な量は、治療上有効な効果が本明細書に記載された化合物の有毒または有害な効果を上回る量でもある。
【００９７】
「化学的に実行可能な」とは、結合配置、または一般に理解されている有機構造の原則が破られない化合物を意味し、例えば、自然界に存在しない五価の炭素原子を特定の状況下で含む請求項の定義内の構造は、請求項内にはないことが理解されよう。こうした実施形態のすべてにおいて、本明細書で開示された構造は、「化学上実現可能な」構造のみを含むよう意図されており、例えば、可変の原子または基を用いて示された構造で、化学的に実現可能ではないいかなる列挙された構造も本明細書で開示または主張することを意図していない。
【００９８】
置換基が指定された同一性の原子「または単結合」であると明示されているとき、ある配置は、置換基が、指定された置換基に近接する基が化学的に実行可能な結合配置で互いに直線的に結合する「単結合」であるときを指す。
【００９９】
特定の立体化学形態または異性体形態が特別に指示されていない限り、ある構造のすべてのキラル形態、ジアステレオマー形態、ラセミ体の形態を意図する。本明細書に記載された化合物は、いかなるまたはすべての不斉原子で、記述から明らかなように、任意の濃縮の程度で、濃縮された光学異性体または分割された光学異性体を含み得る。ラセミ混合物とジアステレオマー混合物は両方とも、個々の光学異性体と同様に、エナンチオマーまたはジアステレオマーのパートナーをほぼ含まないように単離または合成することができ、これらはすべて本発明の範囲内である。
【０１００】
自然界における原子の天然のアイソトープ分布とは異なる分子中の１つ以上の原子のアイソトープの形態を包含することは、分子の「同位体標識された形態」と呼ばれる。原子の特定のアイソトープ形態が示されていない限り、原子のすべてのアイソトープ形態は、任意の分子の組成にオプションとして含まれる。例えば、分子中のどんな水素原子またはそのセットも、水素のアイソトープ形態のいずれか、すなわち、任意の組み合わせのプロチウム（１Ｈ）、ジューテリウム（２Ｈ）、トリチウム（３Ｈ）でありえる。同様に、分子中の任意の炭素原子またはそのセットは、１１Ｃ、１２Ｃ、１３Ｃ、または１４Ｃなどの炭素のアイソトープ形態のいずれかであり得るか、あるいは、分子中の任意の窒素原子またはそのセットは、１３Ｎ、１４Ｎ、または１５Ｎなどの窒素のアイソトープ形態のいずれかであり得る。分子は、分子を構成する成分原子中にアイソトープの形態の任意の組み合わせを含むことができ、分子を形成するすべての原子のアイソトープの形態は独立して選択される。化合物の多重分子サンプルでは、すべての個々の分子が必ずしも同じ同位体組成を有しているわけではない。例えば、化合物のあるサンプルは、巨視的なサンプルを構築する分子のセットのわずかな部分だけが放射性原子を含むトリチウムまたは１４Ｃ放射標識されたサンプルなどの様々な異なる同位体組成を含む分子を含むことができる。人為的に同位体濃縮される多くの要素は、それ自体で１４Ｎおよび１５Ｎ、３２Ｓおよび３４Ｓなどの自然発生するアイソトープ形態の混合物であることが同様に理解される。本明細書に列挙される分子は、分子中のそれぞれの位置でそのすべての構成要素のアイソトープ形態を含むものとして定義される。当該技術分野で周知なように、同位体標識された化合物は、同位体標識された前駆体分子を交換することを除けば、化学合成の通常の方法によって調製することができる。放射性標識されたまたは安定したアイソトープは、原子炉中の前駆体核種の中性子吸収、サイクロトロン反応、または質量分析による生成などの当該技術分野の既存の方法で得ることができる。アイソトープの形態は任意の特別な合成ルートで使用するのに必要な前駆体に組み入れられる。例えば、１４Ｃおよび３Ｈは、原子炉で生成される中性子を使用して調製することができる。核変換後、１４Ｃおよび３Ｈを前駆体分子に組み入れ、その後、必要に応じてさらなる合成を伴う。
【０１０１】
本明細書で使用されるような用語「アミノ保護基」または「Ｎ保護された」とは、合成手順中に望ましくない反応からアミノ基を保護することを目的とし、かつアミンを露出させるために後に除去可能な基を指す。一般に使用されるアミノ保護基はＰｒｏｔｅｃｔｉｖｅ  Ｇｒｏｕｐｓ  ｉｎ  Ｏｒｇａｎｉｃ  Ｓｙｎｔｈｅｓｉｓ，  Ｇｒｅｅｎｅ，  Ｔ．Ｗ．；  Ｗｕｔｓ，  Ｐ．  Ｇ．  Ｍ．，  Ｊｏｈｎ  Ｗｉｌｅｙ  ＆  Ｓｏｎｓ，  Ｎｅｗ  Ｙｏｒｋ，  ＮＹ，  （３ｒｄ  Ｅｄｉｔｉｏｎ，  １９９９）でも開示されている。アミノ保護基は、ホルミル、アセチル、プロピオニル、ピバロイル、ｔ−ブチルアセチル、２−クロロアセチル、２−ブロモアセチル、トリフルオロアセチル、トリクロロアセチル、ｏ−ニトロフェノキシアセチル、α−クロロブチリル、ベンゾイル、４−クロロベンゾイル、４−ブロモベンゾイル、４−ニトロベンゾイルなどのアシル基；ベンゼンスルホニル、ｐ−トルエンスルホニル、および同種のものなどのスルホニル基；ベンジルオキシカルボニル（Ｃｂｚ）、ｐ−クロロベンジルオキシカルボニル、ｐ−メトキシベンジルオキシカルボニル、ｐ−ニトロベンジルオキシカルボニル、２−ニトロベンジルオキシカルボニル、ｐ−ブロモベンジルオキシカルボニル、３，４−ジメトキシベンジルオキシカルボニル、３，５−ジメトキシベンジルオキシカルボニル、２，４−ジメトキシベンジルオキシカルボニル、４−メトキシベンジルオキシカルボニル、２−ニトロ−４，５−ジメトキシベンジルオキシカルボニル、３，４，５−トリメトキシベンジルオキシカルボニル、１−（ｐ−ビフェニルイル）−１−メチルエトキシカルボニル、α，α−ジメチル−３，５−ジメトキシベンジルオキシカルボニル、ベンズヒドリルオキシカルボニル、ｔ−ブチルオキシカルボニル（Ｂｏｃ）、ジイソプロピルメトキシカルボニル、イソプロピルオキシカルボニル、エトキシカルボニル、メトキシカルボニル、アリルオキシカルボニル（Ａｌｌｏｃ）、２，２，２−トリクロロエトキシカルボニル、２−トリメチルシリルエチルオキシカルボニル（Ｔｅｏｃ）、フェノキシカルボニル、４−ニトロフェノキシカルボニル、フルオレニル−９−メトキシカルボニル（Ｆｍｏｃ）、シクロペンチロキシカルボニル、アダマンチルオキシカルボニル、シクロヘキシルオキシカルボニル、フェニルチオカルボニルおよびその他同種などのアルコキシ−またはアリールオキシ−カルボニル基（保護アミンとともにウレタンを形成する）；ベンジル、トリフェニルメチル、ベンジルオキシメチルなどのアラルキル基；ならびに、トリメチルシリルや同種のものなどのシリル基、を含んでいる。アミン保護基は、複素環にアミノ窒素を組み入れる、フタロイルおよびジチオスクシンイミジル（ｄｉｔｈｉｏｓｕｃｃｉｎｉｍｉｄｙｌ）などの環状のアミノ保護基も含む。一般に、アミノ保護基は、ホルミル、アセチル、ベンゾイル、ピバロイル、ｔ−ブチルアセチル、フェニルスルホニル、Ａｌｌｏｃ、Ｔｅｏｃ、ベンジル、Ｆｍｏｃ、Ｂｏｃ、およびＣｂｚを含む。現在の合成タスクに適切なアミノ保護基を選んで使用することは当業者の十分範囲内である。
【０１０２】
用語「ヒドロキシル保護基」または「Ｏ保護された」は、本明細書に記載されるように、合成手順中に望ましくない反応からＯＨ基を保護することを目的とし、かつアミンを露出させるために後に除去可能な基を指す。一般に用いられているヒドロキシル保護基は、Ｐｒｏｔｅｃｔｉｖｅ  Ｇｒｏｕｐｓ  ｉｎ  Ｏｒｇａｎｉｃ  Ｓｙｎｔｈｅｓｉｓ，  Ｇｒｅｅｎｅ，  Ｔ．Ｗ．；  Ｗｕｔｓ，  Ｐ．  Ｇ．  Ｍ．，  Ｊｏｈｎ  Ｗｉｌｅｙ  ＆  Ｓｏｎｓ，  Ｎｅｗ  Ｙｏｒｋ，  ＮＹ，  （３ｒｄ  Ｅｄｉｔｉｏｎ，  １９９９）に開示されている。ヒドロキシル保護基は、ホルミル、アセチル、プロビオニル、ピバロイル、ｔ−ブチルアセチル、２−クロロアセチル、２−ブロモアセチル、トリフルオロアセチル、トリクロロアセチル、ｏ−ニトロフェノキシアセチル、α−クロロブチリル、ベンゾイル、４−クロロベンゾイル、４−ブロモベンゾイル、４−ニトロベンゾイル、および同種のものなどのアシル基；ベンゼンスルホニル、ｐ−トルエンスルホニル、および同種のものなどのスルホニル基；ベンジルオキシカルボニル（Ｃｂｚ）、ｐ−クロロベンジルオキシカルボニル、ｐメトキシベンジルオキシカルボニル、ｐ−ニトロベンジルオキシカルボニル、２−ニトロベンジルオキシカルボニル、ｐブロモベンジルオキシカルボニル、３，４−ジメトキシベンジルオキシカルボニル、３，５−ジメトキシベンジルオキシカルボニル、２，４−ジメトキシベンジルオキシカルボニル、４−メトキシベンジルオキシカルボニル、２−ニトロ−４，５−ジメトキシベンジルオキシカルボニル、３，４，５−トリメトキシベンジルオキシカルボニル、１−（ｐ−ビフェニルイル）−１−メチルエトキシカルボニル、α，α−ジメチル−３，５−ジメトキシベンジルオキシカルボニル、ベンズヒドリルオキシカルボニル、ｔ−ブチルオキシカルボニル（Ｂｏｃ）、ジイソプロピルメトキシカルボニル、イソプロピルオキシカルボニル、エトキシカルボニル、メトキシカルボニル、アリルオキシカルボニル（Ａｌｌｏｃ）、２，２，２−トリクロロエトキシカルボニル、２−トリメチルシリルエチルオキシカルボニル（Ｔｅｏｃ）、フェノキシカルボニル、４−ニトロフェノキシカルボニル、フルオレニル−９−メトキシカルボニル（Ｆｍｏｃ）、シクロペンチロキシカルボニル、アダマンチルオキシカルボニル、シクロヘキシルオキシカルボニル、フェニルチオカルボニル、およびその他同種などのアシルオキシ基（保護アミンとともにウレタンを形成する）；ベンジル、トリフェニルメチル、ベンジルオキシメチルなどのアラルキル基；ならびに、トリメチルシリルや同種のものなどのシリル基、を含んでいる。現在の合成タスクに適切なヒドロキシル保護基を選んで使用することは当業者の十分な範囲内である。
【０１０３】
一般に、「置換された」とは、本明細書に包含される水素原子への１つ以上の結合が、限定されないが、ハロゲン（つまり、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、およびＩ）などの非水素原子；ヒドロキシル基、アルコキシ基、アリールオキシ基、アラルキルオキシ基、Ｏ（カルボニル）基、カルボン酸、カルボン酸塩、およびカルボン酸エステルを含むカルボキシル基などの基の中の酸素原子；チオール基、アルキルおよびアリールスルフィド基、スルホキシド基、スルホン基、スルホニル基、およびスルホンアミド基などの基の中の硫黄原子；アミン、ヒドロキシルアミン、ニトリル、ニトロ基、Ｎ−オキシド、ヒドラジド、アジ化物、およびエナミンなどの基の窒素原子；および様々な他の基の他のヘテロ原子の１つ以上との結合と取り替えられるような、本明細書で定義される有機基を指す。置換された炭素（または他の）原子に結合可能な置換基の非限定的な例としては、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＲ’、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、ＣＮ、ＮＯ、ＮＯ２、ＯＮＯ２、アジド、ＣＦ３、ＯＣＦ３、Ｒ’、Ｏ（オキソ）、Ｓ（チオノ）、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、Ｎ（Ｒ’）２、ＳＲ’、ＳＯＲ’、ＳＯ２Ｒ’、ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、ＳＯ３Ｒ’、Ｃ（Ｏ）Ｒ’、Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ’、Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ’、Ｃ（Ｓ）Ｒ’、Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、ＯＣ（Ｏ）Ｒ’、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ’）２、（ＣＨ２）０−２Ｎ（Ｒ’）Ｃ（Ｏ）Ｒ’、（ＣＨ２）０−２Ｎ（Ｒ’）Ｎ（Ｒ’）２、Ｎ（Ｒ’）Ｎ（Ｒ’）Ｃ（Ｏ）Ｒ’、Ｎ（Ｒ’）Ｎ（Ｒ’）Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、Ｎ（Ｒ’）Ｎ（Ｒ’）ＣＯＮ（Ｒ’）２、Ｎ（Ｒ’）ＳＯ２Ｒ’、Ｎ（Ｒ’）ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、Ｎ（Ｒ’）Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、Ｎ（Ｒ’）Ｃ（Ｏ）Ｒ’、Ｎ（Ｒ’）Ｃ（Ｓ）Ｒ’、Ｎ（Ｒ’）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、Ｎ（Ｒ’）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ’）２、Ｎ（ＣＯＲ’）ＣＯＲ’、Ｎ（ＯＲ’）Ｒ’、Ｃ（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ’）２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＯＲ’）Ｒ’、またはＣ（＝ＮＯＲ’）Ｒ’を含み、Ｒ’は水素または炭素ベースの部分であり得、炭素ベースの部分はそれ自体がさらに置換され得る。
【０１０４】
置換基が例えばＦまたはＣｌのように一価である場合、置換基は単結合によって置換している原子に結合する。置換基が二価であるＯのような一価以上である場合、１つ以上の結合によって置換している原子に結合することができ、つまり、二価の置換基は二重結合によって結合し、例えば、Ｏで置換されたＣはＣ＝Ｏであるカルボニル基を形成し、これは「ＣＯ」、「Ｃ（Ｏ）」、または「Ｃ（＝Ｏ）」として書くことができ、ＣとＯは二重結合される。炭素原子が二重結合酸素（＝Ｏ）基で置換されるとき、酸素置換基は「オキソ」基と名付けられる。ＮＲのような二価の置換基が炭素原子に二重結合される場合、結果として生じるＣ（＝ＮＲ）基は「イミノ」基と名付けられる。Ｓのような二価の置換基が炭素原子に二重結合される場合、結果として生じるＣ（＝Ｓ）基は「チオカルボニル」基と名付けられる。
【０１０５】
代替的に、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、またはＳ（Ｏ）などの二価の置換基は、２つの単結合によって２つの異なる炭素原子に接続可能である。例えば、二価の置換基であるＯは、エポキシド基を提供するために２つの隣接する炭素原子のそれぞれに結合可能であるか、あるいは、Ｏは、隣接しているまたは隣接していない炭素原子間で「オキシ」基と呼ばれる架橋エーテル基を形成することができ、例えば、シクロヘキシル基の１，４−炭素に架橋して［２．２．１］−オキサビシクロ系を形成する。さらに、どんな置換基も（ＣＨ２）ｎまたは（ＣＲ’２）ｎなどのリンカーによって炭素または他の原子に結合させることができ、このとき、ｎは１、２、または３以上であり、それぞれのＲ’は独立して選択される。
【０１０６】
Ｃ（Ｏ）とＳ（Ｏ）２基は、炭素原子よりもむしろ窒素などの１つまたは２つのヘテロ原子に結合可能である。例えば、Ｃ（Ｏ）基が１つの炭素および１つの窒素原子に結合しているとき、結果として生じる基は「アミド」または「カルボキサミド」と呼ばれる。Ｃ（Ｏ）基が２つの窒素原子に結合される場合、官能基は尿素と名付けられる。Ｓ（Ｏ）２基が１つの炭素および１つの窒素原子に結合される場合、生じる単位は「スルホンアミド」と名付けられる。Ｓ（Ｏ）２基が２つの窒素原子に結合されるとき、結果として生じる単位は「スルファメート」と名付けられる。
【０１０７】
他の置換された基と同様に、置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、およびシクロアルケニル基は、水素原子との１つ以上の結合が、炭素原子との、または、カルボニル（オキソ）、カルボキシル、エステル、アミド、イミド、ウレタン、およびウレア基中の酸素；および、イミン、ヒドロキシイミン、オキシム、ヒドラゾン、アミジン、グアニジン、およびニトリル中の窒素などのヘテロ原子との、二重結合または三重結合を含む１つ以上の結合によって取り替えられるような基をさらに含んでいる。
【０１０８】
置換されたシクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、およびヘテロアリー基などの置換された環基は、水素原子との結合が炭素原子との結合と取り替えられる環および縮合環系を含んでいる。したがって、置換されたシクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、およびヘテロアリールの基は、本明細書に定義されるようなアルキル、アルケニル、およびアルキニルの基と置換することができる。
【０１０９】
本明細書で使用されるように、用語「環系」は、１つ、２つ、３つ、またはそれ以上の環を含む部分を意味し、これは非環基で、または、他の環系で、またはその両方で置換することができ、これは完全飽和であり、部分飽和であり、完全に不飽和であり、または芳香族であり得、環系が２を超える環を含むとき、環を縮合、架橋、またはスピロ環であり得る。「スピロ環式」によって、当該技術分野で周知のように、２つの環が単一の正四面体炭素原子で融合される構造のクラスを意味する。
【０１１０】
１つ以上の置換基を含む本明細書に記載される基のいずれかに関して、当然のことながら、こうした基が立体的に実際的ではないおよび／または合成的に実行可能ではない置換または置換パターンを含まないことが理解されよう。さらに、この開示された主題の化合物は、これらの化合物の置換から発生するすべての立体化学的異性体を含んでいる。
【０１１１】
本明細書に記載される化合物内で選択される置換基は、繰り返し使用できる程度に存在する。本文脈では、「繰り返し使用できる置換基」は、ある置換基がそれ自体の別の例、または最初の置換基を列挙する別の置換基の例を列挙することもあるということを意味する。こうした置換基の繰り返し使用できる性質のため、理論上、所定の請求項には数多く存在することもある。医薬品化学と有機化学の当業者は、こうした置換基の総数が意図した化合物の所望の特性によって合理的に制限されていることを理解している。そうした特性は、一例として、限定されないが、分子量、溶解度、または対数Ｐなどの物理的な特徴、所望の標的に対する活性などの適用性特徴、および合成のしやすさなどの実際的な特性を含む。
【０１１２】
繰り返し使用できる置換基は本開示された主題の目的となる態様である。医薬および有機化学の当業者はこうした置換基の万能性を理解している。繰り返し使用できる置換基が開示された主題の請求項の中にあるという程度で、総数は上に記載されるように決定されなければならない。
【０１１３】
アルキル基は、１から約２０の炭素原子、および典型的には１から１２の炭素、または実施形態によっては１〜８つの炭素原子を有する、直鎖と分枝鎖のアルキル基とシクロアルキル基を含む。直鎖アルキル基の例は、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｎ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｎ−ヘキシル、ｎ−ヘプチル、およびｎ−オクチルの基などの１〜８の炭素原子を含む基を含んでいる。分枝鎖アルキル基の例はとしては、限定されないが、イソプロピル、イソ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔ−ブチル、ネオペンチル、イソペンチル、および２，２−ジメチルプロピル基が挙げられる。本明細書に使用されるように、「アルキル」との用語は、アルキルの他の分枝鎖形態と同様に、ｎ−アルキル、イソアルキル、およびアンテイソアルキル（ａｎｔｅｉｓｏａｌｋｙｌ）の基も包含する。代表的な置換されたアルキル基は、上に列挙された基のいずれか、例えば、アミノ、ヒドロキシ、シアノ、カルボキシ、ニトロ、チオ、アルコキシ、およびハロゲンの基で１回以上置換することができる。ある基がある部分を「鎖の内部または鎖の終端に随意に含む」アルキル鎖であるという本明細書の記載では、例えば、この用語は、当該部分をアルキル鎖の２つのサブユニット間で部分を配置することができ、または鎖の置換されていない末端に配置することができ、または鎖と鎖の付着点との間、例えば、カルボニル、ＮＲ、あるいはＯ基に配置することができるということを示している。例えば、アルキルベンゾイル基は、上記の記載に一致するアルキルとカルボニルの間に配置されたフェニル基を含むアルキル鎖であり、Ｎ−アルキルフェニルカルボキサミド（ａｌｋｙｌｐｈｅｎｙｌｃａｒｂｏｘａｍｉｄｏ）は、上記の記載内に出てくるアルキルとアミノカルボニル基の間で配されたフェニル基を含むアルキル鎖である。
【０１１４】
用語「アルキレン」とは、特段の定めのない限り、メチレン、エチレン、プロピレン、１−メチルプロピレン、２−メチルプロピレン、ブチレン、ペンチレンなどの、１〜６つの炭素原子の直鎖の飽和した二価炭化水素ラジカル、または１〜６つの炭素原子の分枝鎖の飽和した二価炭化水素ラジカルを意味する。
【０１１５】
用語「カルボニル」はＣ＝Ｏを意味する。
【０１１６】
用語「カルボキシ」と「ヒドロキシカルボニル」はＣＯＯＨを意味する。
【０１１７】
シクロアルキル基は、限定されないが、シクロプロピル基、シクロブチル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、シクロヘプチル基、およびシクロオクチル基などの環状のアルキル基である。いくつかの実施形態において、シクロアルキル基は、３乃至約８−１２の環状のメンバーを有し得るが、他の実施形態では、３乃至４、５、６、または７の範囲の環状の炭素原子の数を有し得る。シクロアルキル基は、限定されないが、ノルボルニル、アダマンチル、ボルニル、カンフェニル（ｃａｍｐｈｅｎｙｌ）、イソカンフェニル（ｉｓｏｃａｍｐｈｅｎｙｌ）、およびカレニル（ｃａｒｅｎｙｌ）の基などの多環式シクロアルキル基と、限定されないがデカリニル（ｄｅｃａｌｉｎｙｌ）などの縮合環とをさらに含んでいる。シクロアルキル基は、上に定義されるような直鎖または分枝鎖のアルキル基で置換される環をさらに含んでいる。代表的な置換されたシクロアルキル基は、一置換であり得るか、あるいは、限定されないが、２，２−、２，３−、２，４−２，５−、または２，６−二置換されたシクロヘキシル基など一度以上置換され得るか、あるいは、例えば、アミノ、ヒドロキシ、シアノ、カルボキシ、ニトロ、チオ、アルコキシ、およびハロゲンの基で置換することが可能な、一、二、または三置換されたノルボルニルまたはシクロヘプチルの基であり得る。「シクロアルケニル」との用語は、単独でまたは組み合わせて、環状のアルケニル基を意味する。
【０１１８】
「炭素環の」、「カルボシクリル」、および「炭素環式（ｃａｒｂｏｃｙｃｌｅ）」との用語は、環の原子が炭素である環構造を示し、例えば、シクロアルキル基またはアリール基である。いくつかの実施形態において、炭素環は３から８の員環を有するが、他の実施形態において、環状の炭素原子の数は４、５、６、または７である。特別に逆の定めのない限り、環状炭素はＮ−１の置換基で置換することができ、ここで、Ｎは、例えばアルキル、アルケニル、アルキニル、アミノ、アリール、ヒドロキシ、シアノ、カルボキシ、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ニトロ、チオ、アルコキシ、およびハロゲンの基、あるいは上に列挙されたようなそれ以外の基を含む環状炭素の大きさである。カルボシクリル環は、シクロアルキル環、シクロアルケニル環、またはアリール環であり得る。カルボシクリルは単環式または多環式であり得る。多環式の場合、環はそれぞれ独立して、シクロアルキル環、シクロアルケニル環、またはアリール環であり得る。
【０１１９】
（シクロアルキル）アルキル基は、シクロアルキルアルキルとも表示され、アルキル基の水素または炭素の結合が上で定義されるようなシクロアルキル基との結合と取り替えられる、上に定義されるようなアルキル基である。
【０１２０】
アルケニル基は、少なくとも１つの二重結合が２つの炭素原子間に存在する以外は、上に定義されるような直鎖または分枝鎖と環状のアルキル基を含む。したがって、アルケニル基は、２から約２０の炭素原子、典型的には２から１２の炭素、または、いくつかの実施形態において２〜８の炭素原子を有する。例としては、限定されないが、とりわけ、ビニル、ＣＨ＝ＣＨ（ＣＨ３）、ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ３）２、Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ２、Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ（ＣＨ３）、Ｃ（ＣＨ２ＣＨ３）＝ＣＨ２、シクロヘキセニル、シクロペンテニル、シクロヘキサジエニル、ブタジエニル、ペンタジエニル、およびヘキサジエニルが挙げられる。
【０１２１】
シクロアルケニル基は２つの炭素間で少なくとも１つの二重結合を有するシクロアルキル基を含んでいる。したがって、例えば、シクロアルケニル基は、限定されないが、シクロヘキセニル、シクロペンテニル、およびシクロヘキサジエニルの基を含む。シクロアルケニル基は、３乃至約８−１２の員環を有し得るが、他の実施形態において、環状の炭素原子の数は３乃至５、６、または７まで変動する。シクロアルキル基は、限定されないが、ノルボルニル、アダマンチル、ボルニル、カンフェニル、イソカンフェニル、およびカレニル基などの多環式のシクロアルキル基、ならびに、限定されないが、デカリニルなどの縮合環をさらに含み、ただし、これらは環内に少なくとも１つの二重結合を含んでいる。シクロアルケニル基は、上に定義されるような直鎖または分枝鎖のアルキル基で置換される環を含んでいる。
【０１２２】
（シクロアルケニル）アルキル基は、アルキル基の水素または炭素の結合が上に定義されるようなシクロアルケニル基との結合と取り替えられる、上に定義されるようなアルキル基である。
【０１２３】
アルキニル基としては、少なくとも１つの三重結合が２つの炭素原子間に存在する以外は、直鎖または分枝鎖のアルキル基を含む。したがって、アルキニル基は、２から約２０の炭素原子、典型的には２から１２の炭素、またはいくつかの実施形態において２〜８の炭素原子を有する。例としては、限定されないが、とりわけ、−Ｃ≡ＣＨ、−Ｃ≡Ｃ（ＣＨ３）、−Ｃ≡Ｃ（ＣＨ２ＣＨ３）、ＣＨ２Ｃ≡ＣＨ、ＣＨ２Ｃ≡Ｃ（ＣＨ３）、およびＣＨ２Ｃ≡Ｃ（ＣＨ２ＣＨ３）が挙げられる。
【０１２４】
用語「ヘテロアルキル」は、単独で、または他の用語と組み合わされると、特段の定めのない限り、記載された数の炭素原子と、Ｏ、Ｎ、およびＳからなる群から選択される１つまたは２つのヘテロ原子とからなる安定した直鎖または分枝鎖のアルキル基を意味し、窒素原子と硫黄原子は随意に酸化されることがあり、窒素ヘテロ原子は随意に四級化されることがある。ヘテロ原子は、ヘテロアルキル基の残りとそれが付くフラグメントとの間を含むヘテロアルキル基のどの位置に置かれてもよく、同様に、ヘテロアルキル基の最も遠位の炭素原子に付くこともある。例としては以下が挙げられる：−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＯＨ、−ＣＨ２−ＣＨ２−ＮＨ−ＣＨ３、−ＣＨ２−Ｓ−ＣＨ２−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２−Ｓ（＝Ｏ）−ＣＨ３、および−ＣＨ２ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ２ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ３。最大で２つのヘテロ原子、例えば、−ＣＨ２−ＮＨ−ＯＣＨ３、または−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｓ−Ｓ−ＣＨ３が連続することもある。
【０１２５】
「ヘテロシクロアルキル」環は少なくとも１つのヘテロ原子を含むシクロアルキル環である。ヘテロシクロアルキル環は以下に記載される「ヘテロシクリル」と呼ばれることもある。
【０１２６】
用語「ヘテロアルケニル」は、単独で、または他の用語と組み合わされると、特段の定めのない限り、記載された数の炭素原子と、Ｏ、Ｎ、およびＳからなる群から選択される１つまたは２つのヘテロ原子とからなる安定した直鎖または分枝鎖の一不飽和または二不飽和炭化水素基を意味し、窒素原子と硫黄原子は随意に酸化されることがあり、窒素ヘテロ原子は随意に四級化されることがある。最大で２つのヘテロ原子が連続的に置かれることもある。例としては、−ＣＨ＝ＣＨ−Ｏ−ＣＨ３、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ２−ＯＨ、−ＣＨ２−ＣＨ＝Ｎ−ＯＣＨ３、−ＣＨ＝ＣＨ−Ｎ（ＣＨ３）ＣＨ３、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ２−ＳＨ、および−ＣＨ＝ＣＨ−Ｏ−ＣＨ２ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ３が挙げられる。
【０１２７】
アリール基は環にヘテロ原子を含まない環状の芳香族炭化水素である。したがって、アリール基は、限定されないが、フェニル、アズレニル、ヘプタレニル（ｈｅｐｔａｌｅｎｙｌ）、ビフェニル、インダセニル（ｉｎｄａｃｅｎｙｌ）、フルオレニル（ｆｌｕｏｒｅｎｙｌ）、フェナントレニル、トリフェニルエニル、ピレニル、ナフタセニル（ｎａｐｈｔｈａｃｅｎｙｌ）、クリセニル（ｃｈｒｙｓｅｎｙｌ）、ビフェニレニル（ｂｉｐｈｅｎｙｌｅｎｙｌ）、アントラセニル、およびナフチルの基を含む。いくつかの実施形態において、アリール基は基の環部分に約６乃至約１４の炭素を含んでいる。上に定義されるように、アリール基を非置換または置換することができる。代表的な置換されたアリール基は、一置換であり得るか、あるいは、限定されないが、上に列挙されたような炭素基または非炭素基で置換可能な、２−、３−、４−５−、または６−置換されたフェニル、または２−８置換されたナフチル基など一度以上置換され得る。
【０１２８】
アラルキル基は、アルキル基の水素結合または炭素結合が上に定義されるようなアリール基との結合と取り替えられる、上に定義されるようなアルキル基である。代表的なアラルキル基は、ベンジルとフェニルエチルの基、および４−エチル−インダニルなどの縮合（シクロアルキルアリール）アルキル基を含んでいる。アラルケニル基は、アルキル基の水素または炭素の結合が上に定義されるようなアリール基との結合と取り替えられる、上に定義されるようなアルケニル基である。
【０１２９】
ヘテロシクリル基または用語「ヘテロシクリル」は、３つ以上の員環を含む芳香族または非芳香族の環化合物を含み、その１つ以上は、限定されないが、Ｎ、Ｏ、および、Ｓなどのヘテロ原子である。したがって、ヘテロシクリルはヘテロシクロアルキルまたはヘテロアリールであり得るか、または多環式である場合は、その任意の組み合わせであり得る。いくつかの実施形態において、ヘテロシクリル基は、約３乃至２０の員環を含んでいるが、他のこうした基は約３乃至１５の員環を有している。Ｃ２−ヘテロシクリルとして示されたヘテロシクリル基は、２つの炭素原子と３つのヘテロ原子を含む５環、２つの炭素原子と４つのヘテロ原子を含む６環などであり得る。同様に、Ｃ４−ヘテロシクリルは、１つのヘテロ原子を含む５環、２つのヘテロ原子を含む６環などであり得る。ヘテロ原子の数と炭素原子数の数を足すと環原子の総数に等しい。ヘテロシクリル環は１つ以上の二重結合をさらに含むこともある。ヘテロアリール環はヘテロシクリル基の一実施形態である。「ヘテロシクリル基」との語句は、縮合した芳香族基および非芳香族基を含む種を含んでいる縮合環種を含む。例えば、ジオキソラニル環とベンズジオキソラニル環系（メチレンジオキシフェニル環系）は両方とも本明細書の意味の範囲のヘテロシクリル基である。この語句は、限定されないが、キヌクリジニル（ｑｕｉｎｕｃｌｉｄｙｌ）などのヘテロ原子を含む多環式の環系も含んでいる。ヘテロシクリル基は、上で議論されるように、非置換であり得るか、または置換され得る。ヘテロシクリル基としては、限定されないが、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、ピロリル、ピラゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、チアゾリル、ピリジニル、チオフェニル、ベンゾチオフェニル、ベンゾフラニル、ジヒドロベンゾフラニル、インドリル、ジヒドロインドリル、アザインドリル、インダゾリル、ベンズイミダゾリル、アザベンズイミダゾリル、ベンゾキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾチアジアゾリル、イミダゾピリジニル、イソキサゾロピリジニル、チアナフタレニル、プリニル、キサンチニル、アデニニル、グアニニル、キノリニル、イソキノリニル、テトラヒドロキノリニル、キノキサリニル、および、キナゾリニルの基が挙げられる。代表的な置換されたヘテロシクリル基は、一置換であり得るか、あるいは、限定されないが、２−、３−、４−、５−、あるいは６−置換された、ピペリジニルまたはキノリニルの基など一度以上置換され得るか、あるいは、上に列挙されたような基で二置換され得る。
【０１３０】
ヘテロアリール基は、５つ以上の員環を含む芳香族環化合物であり、その１つ以上が、限定されないが、Ｎ、Ｏ、およびＳなどのヘテロ原子であり、例えば、ヘテロアリール環は５乃至約８−１２の員環を有することができる。ヘテロアリール基は芳香性の電子構造を持つ様々なヘテロシクリル基である。Ｃ２−ヘテロアリールとして示されるヘテロアリール基は、２つの炭素原子と３つのヘテロ原子を含む５環、２つの炭素原子と４つのヘテロ原子を含む６環であり得る。同様に、Ｃ４−ヘテロアリールは、１つのヘテロ原子を含む５環、２つのヘテロ原子を含む６環などであり得る。ヘテロ原子の数と炭素原子数の数を足すと環原子の総数に等しい。ヘテロアリール基としては、限定されないが、ピロリル、ピラゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、ピリジニル、チオフェニル、ベンゾチオフェニル、ベンゾフラニル、インドリル、アザインドリル、インダゾリル、ベンズイミダゾリル、アザベンズイミダゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾチアジアゾリル、イミダゾピリジニル、イソキサゾロピリジニル、チアナフタレニル、プリニル、キサンチニル、アデニニル、グアニニル、キノリニル、イソキノリニル、テトラヒドロキノリニル、キノキサリニル、およびキナゾリニルの基が挙げられる。ヘテロアリール基は、上に議論されるように、非置換であり得るか、あるいは、基で置換され得る。代表的な置換されたヘテロアリール基は、上に列挙されたような基で１回以上置換され得る。
【０１３１】
アリールとヘテロアリールの基のさらなる例としては、限定されないが、フェニル、ビフェニル、インデニル、ナフチル（１−ナフチル、２−ナフチル）、Ｎ−ヒドロキシテトラゾリル、Ｎ−ヒドロキシトリアゾリル、Ｎ−ヒドロキシイミダゾリル、アントラセニル（１−アントラセニル、２−アントラセニル、３−アントラセニル）、チオフェニル（２−チエニル、３−チエニル）、フリル（２−フリル、３−フリル）、インドリル、オキサジアゾリル、イソキサゾリル、キナゾリニル、フルオレニル、キサンテニル、イソインダニル、ベンズヒドリル、アクリジニル、チアゾリル、ピロリル（２−ピロリル）、ピラゾリル（３−ピラゾリル）、イミダゾリル（１−イミダゾリル、２−イミダゾリル、４−イミダゾリル、５−イミダゾリル）、トリアゾリル（１，２，３−トリアゾル−１−イル、１，２，３−トリアゾル−２−イル、１，２，３−トリアゾル−４−イル、１，２，４−トリアゾル−３−イル）、オキサゾリル（２−オキサゾリル、４−オキサゾリル、５−オキサゾリル）、チアゾリル（２−チアゾリル、４−チアゾリル、５−チアゾリル）、ピリジル（２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル）、ピリミジニル（２−ピリミジニル、４−ピリミジニル、５−ピリミジニル、６−ピリミジニル）、ピラジニル、ピリダジニル（３−ピリダジニル、４−ピリダジニル、５−ピリダジニル）、キノリル（２−キノリル、３−キノリル、４−キノリル、５−キノリル、６−キノリル、７−キノリル、８−キノリル）、イソキノリル（１−イソキノリル、３−イソキノリル、４−イソキノリル、５−イソキノリル、６−イソキノリル、７−イソキノリル、８−イソキノリル）、ベンゾ［ｂ］フラニル（２−ベンゾ［ｂ］フラニル、３−ベンゾ［ｂ］フラニル、４−ベンゾ［ｂ］フラニル、５−ベンゾ［ｂ］フラニル、６−ベンゾ［ｂ］フラニル、７−ベンゾ［ｂ］フラニル）、２，３−ジヒドロ−ベンゾ［ｂ］フラニル（２−（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［ｂ］フラニル）、３−（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［ｂ］フラニル）、４−（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［ｂ］フラニル、５（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［ｂ］フラニル）、６−（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［ｂ］フラニル）、７−（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［ｂ］フラニル）、ベンゾ［ｂ］チオフェニル（２−ベンゾ［ｂ］チオフェニル、３−ベンゾ［ｂ］チオフェニル、４−ベンゾ［ｂ］チオフェニル、５−ベンゾ［ｂ］チオフェニル、６−ベンゾ［ｂ］チオフェニル、７−ベンゾ［ｂ］チオフェニル）、２，３−ジヒドロ−ベンゾ［ｂ］チオフェニル、（２−（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［ｂ］チオフェニル）、３−（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［ｂ］チオフェニル）、４−（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［ｂ］チオフェニル）、５−（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［ｂ］チオフェニル）、６−（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［ｂ］チオフェニル）、７−（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［ｂ］チオフェニル）、インドリル（１−インドリル、２−インドリル、３−インドリル、４−インドリル、５−インドリル、６−インドリル、７−インドリル）、インダゾール（１−インダゾリル、３−インダゾリル、４−インダゾリル、５−インダゾリル、６−インダゾリル、７−インダゾリル）、ベンズイミダゾリル（１−ベンズイミダゾリル、２−ベンズイミダゾリル、４−ベンズイミダゾリル、５−ベンズイミダゾリル、６−ベンズイミダゾリル、７−ベンズイミダゾリル、８−ベンズイミダゾリル）、ベンゾキサゾリル（１−ベンゾキサゾリル、２−ベンゾキサゾリル）、ベンゾチアゾリル（１−ベンゾチアゾリル、２−ベンゾチアゾリル、４−ベンゾチアゾリル、５−ベンゾチアゾリル、６−ベンゾチアゾリル、７−ベンゾチアゾリル）、カルバゾリル（１−カルバゾリル、２−カルバゾリル、３−カルバゾリル、４−カルバゾリル）、５Ｈ−ジベンズ［ｂ，ｆ］アゼピン、（５Ｈ−ジベンズ［ｂ，ｆ］アゼピン−１−イル、５Ｈ−ジベンズ［ｂ，ｆ］アゼピン−２−イル、５Ｈ−ジベンズ［ｂ，ｆ］アゼピン−３−イル、５Ｈ−ジベンズ［ｂ，ｆ］アゼピン−４−イル、５Ｈ−ジベンズ［ｂ，ｆ］アゼピン−５−イル、１０，１１−ジヒドロ−５Ｈ−ジベンズ［ｂ，ｆ］アゼピン（１０，１１−ジヒドロ−５Ｈ−ジベンズ［ｂ，ｆ］アゼピン−１−イル、１０，１１−ジヒドロ−５Ｈ−ジベンズ［ｂ，ｆ］アゼピン−２−イル、１０，１１−ジヒドロ−５Ｈ−ジベンズ［ｂ，ｆ］アゼピン−３−イル、１０，１１−ジヒドロ−５Ｈ−ジベンズ［ｂ，ｆ］アゼピン−４−イル、１０，１１−ジヒドロ−５Ｈ−ジベンズ［ｂ，ｆ］アゼピン−５−イルなどが挙げられる。
【０１３２】
ヘテロシクリルアルキル基は、上に定義されるようなアルキル基の水素または炭素の結合が上に定義されるようなヘテロシクリル基との結合と取り替えられる、上に定義されるようなアルキル基である。代表的なヘテロシクリルアルキル基としては、限定されないが、フラン−２−イルメチル、フラン−３−イルメチル、ピリジン−３−イルメチル、テトラヒドロフラン−２−イルエチル、およびインドル（ｉｎｄｏｌ）−２−イルプロピルが挙げられる。
【０１３３】
ヘテロアリールアルキル基は、アルキル基の水素または炭素の結合が上に定義されるようなヘテロアリール基との結合と取り替えられる、上に定義されるようなアルキル基である。
【０１３４】
用語「アルコキシ」は、上に定義されるように、シクロアルキル基を含む、アルキル基と結合した酸素原子を指す。直鎖アルコキシ基の例としては、限定されないが、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ブトキシ、ペンチロキシ、ヘキシロキシなどが挙げられる。分枝鎖アルコキシ基の例としては、限定されないが、イソプロポキシ、ｓｅｃ−ブトキシ、ｔｅｒｔ−ブトキシ、イソペンチロキシ、イソヘキシルオキシなどが挙げられる。環状のアルコキシの例としては、限定されないが、シクロプロピルオキシ、シクロブチルオキシ、シクロペンチロキシ、シクロヘキシルオキシなどが挙げられる。アルコキシ基は、酸素原子に結合した１乃至約１２−２０の炭素原子を含むことができ、さらに二重または三重の結合を含むことができ、さらもヘテロ原子を含むことも可能である。例えば、アリルオキシ基は本明細書の意義の範囲内のアルコキシ基である。メトキシエトキシ基は、ある構造の２つの隣接する原子がそれによって置換される文脈ではメチレンジオキシ基であるように、本明細書の意味の範囲内のアルコキシ基である。
【０１３５】
用語「チオアルコキシ」は、硫黄原子によって親の分子部分に結合した、あらかじめ定義されたアルキル基を指す。
【０１３６】
用語「グリコシルオキシオキシ」は、酸素原子によって親の分子部分に結合したグリコシドを指す。
【０１３７】
用語「アルコキシカルボニル」はエステル基として表され、つまり、カルボニル基によって親の分子部分に結合したアルコキシ基であり、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル基などである。
【０１３８】
用語「ハロ」または「ハロゲン」または「ハロゲン化物」は、それ自体で、または別の置換基の一部として、特段の定めのない限り、フッ素、塩素、臭素、またはヨウ素原子、好ましくは、フッ素、塩素、または臭素を意味する。
【０１３９】
「ハロアルキル」基は、モノ−ハロアルキル基、すべてのハロ原子が同じであるか異なり得るポリ−ハロアルキル基、および、すべての水素原子がハロゲン原子と取り替えられる、フルオロなどのペル−ハロアルキル基を含む。ハロアルキルの例としては、トリフルオロメチル、１，１−ジクロロエチル、１，２−ジクロロエチル、１，３−ジブロモ−３，３−ジフルオロプロピル、ペルフルオロブチル（ｐｅｒｆｌｕｏｒｏｂｕｔｙｌ）などが挙げられる。
【０１４０】
「ハロアルコキシ」基はモノ−ハロアルコキシ基、すべてのハロ原子が同じであるか異なり得るポリ−ハロアルコキシ基、および、すべての水素原子がハロゲン原子と取り替えられる、フルオロなどのペル−ハロアルコキシ基を含む。ハロアルコキシの例としては、トリフルオロメトキシ、１，１−ジクロロエトキシ、１，２−ジクロロエトキシ、１，３−ジブロモ−３，３−ジフルオロプロポキシ、ペルフルオロブトキシ（ｐｅｒｆｌｕｏｒｏｂｕｔｏｘｙ）などが挙げられる。
【０１４１】
用語「（Ｃｘ−Ｃｙ）ペルフルオロアルキル」は、ｘ＜ｙであるとき、最小限のｘ炭素原子と最大限のｙ炭素原子を含むアルキル基を意味し、水素原子はすべてフッ素原子と取り替えられる。好ましくは−（Ｃ１−Ｃ６）ペルフルオロアルキルであり、より好ましくは−（Ｃ１−Ｃ３）ペルフルオロアルキルであり、もっとも好ましくは−ＣＦ３である。
【０１４２】
用語「（Ｃｘ−Ｃｙ）ペルフルオロアルキレン」は、ｘ＜ｙであるとき、最小限のｘ炭素原子と最大限のｙ炭素原子を含むアルキル基を意味し、水素原子はすべてフッ素原子と取り替えられる。好ましくは−（Ｃ１−Ｃ６）ペルフルオロアルキレンであり、より好ましくは−（Ｃ１−Ｃ３）ペルフルオロアルキレンであり、もっとも好ましくは−ＣＦ２−である。
【０１４３】
「アリールオキシ」と「アリールアルコキシ」との用語はそれぞれ、酸素原子に結合したアリール基とアルキル部分で酸素原子に結合したアラルキル基を指す。例としては、限定されないが、フェノキシ、ナフチルオキシ、およびベンジルオキシが挙げられる。
【０１４４】
本明細書で使用されるように、「アシル」基との用語はカルボニル部分を含有する基を指し、該基はカルボニル炭素原子によって結合する。カルボニル炭素原子は別の炭素原子にも結合し、これは、アルキル、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルの基などの一部であり得る。カルボニル炭素原子が水素に結合する特殊な場合には、基は「ホルミル」基、本明細書に定義されるようなアシル基である。アシル基は、カルボニル基に結合した０乃至約１２−２０の追加の炭素原子を含むこともある。アシル基は、本明細書の意義の範囲内の二重または三重結合を含むこともある。アクリロイル基はアシル基の一例である。アシル基は、本明細書の意義の範囲内のヘテロ原子を含むこともある。ニコチノイル（ｎｉｃｏｔｉｎｏｙｌ）基（ピリジル−３−カルボニル）基は、本明細書の意義の範囲内アシル基の一例である。他の例としては、アセチル、ベンゾイル、フェニルアセチル、ピリジルアセチル（ｐｙｒｉｄｙｌａｃｅｔｙｌ）、シンナモイル（ｃｉｎｎａｍｏｙｌ）、およびアクリロイルの基などを含む。カルボニル炭素原子に結合した炭素原子を含む基がハロゲンを含んでいる場合、基は「ハロアシル（ｈａｌｏａｃｙｌ）」基と呼ばれる。一例はトリフルオロアセチル基である。
【０１４５】
用語「アミン」は、例えば、式Ｎ（基）３を有する、一級、二級、三級のアミンを含み、基はそれぞれ独立してＨまたは非Ｈであり得、例えば、アルキル、アリールなどである。アミンは、限定されないが、Ｒ−ＮＨ２、例えば、アルキルアミン、アリールアミン、アルキルアリールアミン；ジアルキルアミン、ジアリールアミン、アラルキルアミン、ヘテロシクリルアミンなどの、それぞれのＲが独立して選択されるＲ２ＮＨ；および、トリアルキルアミン、ジアルキルアリールアミン、アルキルジアリールアミン、トリアリールアミンなどの、それぞれのＲが独立して選択されるＲ３Ｎを含む。「アミン」との用語は、本明細書で使用されるようなアンモニウムイオンを含んでいる。
【０１４６】
「アミノ」基は、形態−ＮＨ２、−ＮＨＲ、−ＮＲ２、−ＮＲ３＋、−ＮＲ３＋の置換基であり、Ｒはそれぞれ独立して選択され、プロトン化できない−ＮＲ３＋を除いて、各々のプロトン化形態である。従って、アミノ基で置換されたどんな化合物もアミンとして見ることができる。本明細書の意義の範囲内の「アミノ基」は一級、二級、三級、または四級のアミノ基であり得る。「アルキルアミノ」基は、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、およびトリアルキルアミノ基を含んでいる。
【０１４７】
「アンモニウム」イオンは置換されていないアンモニウムイオンＮＨ４＋を含んでいるが、特段の定めのない限り、任意のプロトン化されたまたは四級化されたアミンも含む。したがって、トリメチルアンモニウム塩酸塩と塩化テトラメチルアンモニウムは両方ともアンモニウムイオンであり、本明細書の意義の範囲内でアミンである。
【０１４８】
用語「アミド（ａｍｉｄｅ）」（または「アミド（ａｍｉｄｏ）」）は、Ｃ−アミド基とＮ−アミド基、つまり、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２）基と−ＮＲＣ（Ｏ）Ｒ基をそれぞれ含んでいる。したがって、アミド基は、限定されないが、主要なカルボキサミド基（−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２）およびホルムアミド基（−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ）を含む。「カルボキサミド（ｃａｒｂｏｘａｍｉｄｏ）」または「アミノカルボニル」基は、式Ｃ（Ｏ）ＮＲ２の基であり、ＲはＨ、アルキル、アリルなどであり得る。
【０１４９】
用語「アジド」はＮ３基を指す。「アジ化物」は有機的なアジ化物であるか、あるいはアジ化物（Ｎ３−）アニオンの塩であり得る。「ニトロ」との用語は有機部分に結合したＮＯ２基を指す。「ニトロソ」との用語は、有機部分に結合したＮＯ基を指す。硝酸塩との用語は、有機部分または硝酸塩（ＮＯ３−）アニオンの塩に結合したＯＮＯ２基を指す。
【０１５０】
用語「ウレタン」（「カルバモイル」または「カルバミル」）は、Ｎ−ウレタン基とＯウレタン基、つまり、−ＮＲＣ（Ｏ）ＯＲ基と−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ２基をそれぞれ含む。
【０１５１】
用語「スルホンアミド」（または「スルホンアミド」）は、Ｓ−スルホンアミド基とＮ−スルホンアミド基、つまり、−ＳＯ２ＮＲ２基と−ＮＲＳＯ２Ｒ基をそれぞれ含む。したがって、スルホンアミド基としては、限定されないが、スルファモイル基（−ＳＯ２ＮＨ２）が挙げられる。式−Ｓ（Ｏ）（ＮＲ）−によって表わされる有機硫黄構造は、スルホキシミンを指すことが理解され、ここで、酸素と窒素の原子の両方は、２つの炭素原子にも結合する硫黄原子に結合される。
【０１５２】
用語「アミジン」または「アミジノ」は、式−Ｃ（ＮＲ）ＮＲ２の基を含む。典型的には、アミジノ基は−Ｃ（ＮＨ）ＮＨ２である。
【０１５３】
用語「グアニジン」または「グアニジノ」は、式−ＮＲＣ（ＮＲ）ＮＲ２の基を含む。典型的には、グアニジノ基は−ＮＨＣ（ＮＨ）ＮＨ２である。
【０１５４】
用語「糖に由来する環」は、任意の糖の２つのヒドロキシル基から水素原子を取り除くことにより環を形成する化合物を指す。
【０１５５】
用語「ボロン酸エステル」は、ボロン酸のエステル、例えば、−Ｂ（ＯＲＢ３）（ＯＲＢ４）を指し、ＲＢ３とＲＢ４の少なくとも１つが水素ではない。
【０１５６】
用語「ボロン酸」は−Ｂ（ＯＨ）２を含む化合物を指す。いくつかの実施形態では、ボロン酸化合物は、ボロン酸部分の脱水によってオリゴマー無水物を形成することができる。
【０１５７】
用語「ボロン酸無水物」は、１つ以上の水分子が失われた、ボロン酸化合物の２つ以上の分子の組み合わせによって形成された化合物を指す。ボロン酸無水物化合物は、水と混じり合うと、遊離ボロン酸化合物を放出するために水和される。様々な実施形態では、ボロン酸無水物は、２つ、３つ、または４つ以上のボロン酸単位を含むことができ、かつ環状または直線状の構造を有し得る。式ＹＹのペプチドボロン酸化合物のオリゴマーボロン酸無水物の非限定的な例が下のように例証され、
【０１５８】
【化５０】
2017517567.tif 000052
ｎは、０〜約１０までの整数、好ましくは、０、１、２、３、または４であり、Ｚは、式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ）、（ＩＩＩ）、または（ＩＶ）の大環状化合物である。
【０１５９】
いくつかの実施形態では、ボロン酸無水物化合物は、式ＸＸの環状の三量体（「ボロキシン」）を含み、
【０１６０】
【化５１】
2017517567.tif 000053
Ｚは、式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ）、（ＩＩＩ）、または（ＩＶ）の大環状化合物である。
【０１６１】
「塩」は、当業者に周知なように、対イオンと結合してイオン形態でカルボン酸、スルホン酸、またはアミンなどの有機化合物を含んでいる。例えば、こうしたアニオン形態の酸は、例えば、ナトリウム、カリウムなどの金属カチオンといったカチオン、ＮＨ４＋などのアンモニウム塩、または、テトラメチルアンモニウムなどのテトラアルキルアンモニウム塩を含む様々なアミンのカチオン、あるいはトリメチルスルホンイウムのようなそれ以外のカチオンなどを含む塩を形成することができる。「薬学的に許容可能な」または「薬理学的に許容可能な」塩は、ヒトの摂取を承認され、かつ塩化物またはナトリウム塩などの一般に無毒なイオンから形成される塩である。「双性イオン」は分子中で形成され得るような分子内塩であり、これは少なくとも２つのイオン化可能な基を有し、１つはアニオンを形成し、もう１つはカチオンを形成し、互いに平衡を保つ役目をする。例えば、グリシンのようなアミノ酸は両性イオンの形態で存在することができる。「双性イオン」は本明細書の意義の範囲内の塩である。本明細書に記載された化合物は塩の形態をとることもある。「塩」との用語は本明細書に記載される化合物である遊離酸または遊離塩基の付加塩を包含する。塩は「薬学的に許容可能な塩」であり得る。「薬学的に許容可能な塩」との用語は、医薬品用途での実用性を提供する範囲内の毒性プロファイルを有する塩のことをいう。薬学的に許容されない塩は、それにもかかわらず、高い結晶度のような特性を有することもあり、これは、例えば、本開示の化合物の合成、精製、または形成のプロセスにおける実用性といった、本開示の実施での実用性を有している。
【０１６２】
適切な薬学的に許容可能な酸付加塩は、無機酸または有機酸から調製されることもある。無機酸の例としては、塩化水素酸、臭化水素酸、ヨウ化水素酸、硝酸、炭酸、硫酸、およびリン酸が挙げられる。適切な有機酸は、例として、ギ酸、酢酸、プロピオン酸、コハク酸、グリコール酸、グルコン酸、乳酸、リンゴ酸、酒石酸、クエン酸、アスコルビン酸、グルクロン酸、マレイン酸、フマル酸、ピルビン酸、アスパラギン酸、グルタミン酸、安息香酸、アントラニル酸、４−ヒドロキシ安息香酸、フェニル酢酸、マンデル酸、エンボン酸（ｅｍｂｏｎｉｃ）（パモ酸（ｐａｍｏｉｃ））、メタンスルホン酸、エタンスルホン酸、ベンゼンスルホン酸、パントテン酸、トリフルオロメタンスルホン酸、２−ヒドロキシエタンスルホン酸、ｐ−トルエンスルホン酸、スルファニル酸、シクロヘキシルアミノスルホン酸、ステアリン酸、アルギン酸、β−ヒドロキシ酪酸、サリチル酸、ガラクタル酸、およびガラクツロン酸を含む、有機酸の脂肪族、脂環式、芳香族、芳香脂肪族、複素環、カルボキシル、およびスルホン基のクラスから選択されてもよい。薬学的に許容されない酸付加塩の例としては、例えば、過塩素酸塩とテトラフルオロホウ酸塩が挙げられる。
【０１６３】
本開示の化合物の適切な薬学的に許容可能な塩基付加塩は、例えば、カルシウム塩、マグネシウム塩、カリウム塩、ナトリウム塩、および亜鉛塩などの、アルカリ金属塩、アルカリ土類金属塩、および遷移金属塩を含む金属塩を含んでいる。薬学的に許容可能な塩基付加塩は、例えば、Ｎ，Ｎ’−ジベンジルエチレンジアミン、クロロプロカイン、コリン、ジエタノールアミン、エチレンジアミン、メグルミン（Ｎ−メチルグルカミン）、およびプロカインなどの塩基性アミンから作られた有機塩も含んでいる。薬学的に許容されない塩基付加塩の例としてはリチウム塩とシアン酸塩が挙げられる。薬学的に許容されない塩は一般には薬物としては有用ではないが、このような塩は、式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ）、（ＩＩＩ）、または（ＩＶ）の化合物の合成時、例えば、再結晶化による精製時の中間体としては有用なこともある。こうした塩はすべて、例えば、適切な酸または塩基を式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ）、（ＩＩＩ）、または（ＩＶ）の化合物と反応することにより、式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ）、（ＩＩＩ）、または（ＩＶ）の対応する化合物からの従来の手段によって調製されることもある。「薬学的に許容可能な塩」との用語は、無毒の無機または有機の酸および／または塩基付加塩を指し、例えば、本明細書に参照により組み込まれるＬｉｔ  ｅｔ  ａｌ．，Ｓａｌｔ  Ｓｅｌｅｃｔｉｏｎ  ｆｏｒ  Ｂａｓｉｃ  Ｄｒｕｇｓ  （１９８６），Ｉｎｔ  Ｊ．  Ｐｈａｒｍ．，３３，  ２０１−２１７を参照のこと。
【０１６４】
「水和物」は水分子を含む組成物中に存在する化合物である。組成物は一水化物または二水和物などの化学量論量で水を含むこともあれば、あるいは任意の量で水を含むこともある。この用語が本明細書に使用される際、「水化物」は固体形態、つまり、水溶液中の化合物を指すが、本明細書に使用されるような水和物ではなく、水和していることもある。
【０１６５】
「溶媒和物」は、水以外の溶媒が水に取って代わる以外は同様の組成物である。例えば、メタノールまたはエタノールは「アルコラート」を形成することができ、これは再度、化学量論または非化学量論であり得る。この用語が本明細書で使用される際、「溶媒和物」とは固体形態、つまり、溶剤中の溶液内の化合物であるが、本明細書に使用されるような溶媒和物ではなく、溶媒和されていることもある。
【０１６６】
「プロドラッグ」は、当業者に周知なように、患者に投与することができる物質であり、物質は医薬品活性成分に対する酵素などの患者の身体内での生化学物質の作用によってインビボで変換される。プロドラッグの例としては、ヒトや他の哺乳動物の血流で見られるように、内因性のエステラーゼによって加水分解することができるカルボン酸基のエステルが挙げられる。プロドラッグのさらなる例としては、対応するボロン酸を提供するために生理学的条件下で加水分解可能なボロウ酸エステルが挙げられる。適切なプロドラッグ誘導体の選択と調製に関する従来の手順は、例えば、“Ｄｅｓｉｇｎ  ｏｆ  Ｐｒｏｄｒｕｇｓ”  ｅｄ．  Ｈ．  Ｂｕｎｄｇａａｒｄ，  Ｅｌｓｅｖｉｅｒ，  １９８５に記載されている。
【０１６７】
加えて、本開示の特徴または態様がマーカッシュグループの観点から記載されている場合、当業者は本記載の化合物がマーカッシュグループの任意の個々のメンバーまたはメンバーのサブグループの観点からも記載されていることに気付くであろう。例えば、Ｘが臭素、塩素、およびヨウ素からなる基から選択されるものとして記載されていれば、Ｘが臭素であるとするクレームやＸが臭素および塩素であるとするクレームは完全に記載されている。さらに、本開示の特徴あるいは態様がマーカッシュグループの観点から記載されている場合、当業者は、マーカッシュグループの個々のメンバーまたはメンバーの部分群の組み合わせの観点からも記載されていることを認識するであろう。したがって、例えば、Ｘが臭素、塩素、およびヨウ素からなる群から選択されるものとして記載され、Ｙがメチル、エチル、およびプロピルからなる群から選択されるものとして記載されていれば、Ｘが臭素であり、Ｙがメチルであるとするクレームは十分に記載されている。
【０１６８】
必ず整数である変数の値（例えば、アルキル基中の炭素原子の数または環上の置換基の数）が、例えば、０−４の範囲と記載されている場合、それが意味しているのは、値が０と４の間、つまり、０、１、２、３、または４を含む任意の整数であり得るということである。
【０１６９】
様々な実施形態では、革新的な方法で使用されるような化合物または化合物のセットは、上記の列挙された実施形態の組み合わせおよび／またはサブ組み合わせのいずれかの任意の１つであり得る。
【０１７０】
様々な実施形態において、実施例のいずれかで示される化合物、または典型的な化合物中の化合物が提供される。開示されたカテゴリーあるいは実施形態のいずれかに条件が当てはめられることがあり、他の上で開示された実施形態または種のいずれか１つ以上がこうしたカテゴリーまたは実施形態から除外されることもある。
【０１７１】
本開示は、式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ）、（ＩＩＩ）、または（ＩＶ）の単離した化合物を包含する。「単離した化合物」との表現は、式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ）、（ＩＩＩ）、または（ＩＶ）の化合物、あるいは式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ）、（ＩＩＩ）、または（ＩＶ）の化合物の混合物の調製を指し、単離した化合物は、使用される試薬、および／または化合物の合成で形成された副産物から単離されている。「単離した」とは、調製が技術的に純粋（均質）であることを意味しないが、治療上使用することができる形態で配合するには十分に純粋である。好ましくは、「単離した化合物」とは、式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ）、（ＩＩＩ）、または（ＩＶ）の化合物、あるいは式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ）、（ＩＩＩ）、または（ＩＶ）の化合物の混合物の調製を指し、これは、総重量の少なくとも１０重量パーセントの量の式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ）、（ＩＩＩ）、または（ＩＶ）の指名された化合物または化合物の混合物を含んでいる。好ましくは、調製は、全重量の少なくとも５０重量パーセント、より好ましくは、全重量の少なくとも８０重量パーセント；最も好ましくは調製物の全重量の少なくとも９０重量パーセント、少なくとも９５重量パーセント、または少なくとも９８重量パーセントの指定された化合物または化合物の混合物を含んでいる。
【０１７２】
本明細書に記載される化合物と中間体はその反応混合物から分離され、濾過、液−液抽出、固体相抽出、蒸留、再結晶化、またはフラッシュカラムクロマトグラフィーを含むクロマトグラフィー、あるいはＨＰＬＣなどの標準的な技術によって精製されてもよい。
【０１７３】
本明細書に記載された化合物中の異性と互変異性
互変異性
本開示内では、式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ）、（ＩＩＩ）、または（ＩＶ）の化合物、あるいはその塩は互変異性の現象を呈することがあり、それによって、２つの化合物は、共有結合を形成する２つの原子間の水素原子の交換により容易な相互転換ができるということが理解されよう。互変体の化合物が互いに対して平衡移動状態で存在するので、こうした化合物は同じ化合物の異なる異性体の形態とみなされることもある。本明細書内の定型の図面は可能な互変異性型のほんの１つしか表すことができないことが理解されよう。しかしながら、本開示は任意の互変異性型も包含し、定型の図面内で利用される任意の１つの互変異性型に限定されないことも理解されよう。本明細書内の定型図面は可能な互変異性型のただ１つだけを表わすことができ、本明細書は、本明細書の図表で示すのに都合の良い形態だけではなく、描かれた化合物のあらゆる互変異性型を包含することが理解されよう。例えば、互変異性は、波線で示されるように結合したピラゾリル基によって示されることもある。両方の置換基は４−ピラゾリル基と名付けられることもあるが、異なる窒素原子が各構造中の水素原子を有することは明白である。
【０１７４】
【化５２】
2017517567.tif 000054
【０１７５】
こうした互変異性は３−メチル、５−メチル、または３，５−ジメチルピラゾールなどの置換されたピラゾールで生じる場合がある。互変異性の別の例は、環窒素原子に隣接する環酸素原子を有する複素環式化合物で見られるような、アミド−イミド（環状の場合、ラクタム‐ラクチム）互変異性である。例えば、平衡：
【０１７６】
【化５３】
2017517567.tif 000055
は互変異性の一例である。従って、１つの互変異性体として本明細書で描かれた構造は他の互変異性体をさらに含むことを意図している。
【０１７７】
光学異性
本開示の化合物が１つ以上のキラル中心を含んでいる場合、化合物は純粋なエナンチオマー形態またはジアステレオマー形態あるいはラセミ混合物で存在することもあれば、純粋なエナンチオマー形態またはジアステレオマー形態あるいはラセミ混合物として単離されることもある。したがって、本開示は、本明細書に記載された化合物の任意の可能なエナンチオマー、ジアステレオマー、ラセミ化合物、またはその混合物を含む。
【０１７８】
キラル中心の存在に起因する異性体は、「エナンチオマー」と呼ばれる１対の重ねることができない異性体を含む。純粋な化合物の単一のエナンチオマーは光学活性である、つまり、それらは、飛行機偏光の飛行機を回転させることができる。単一のエナンチオマーはＣａｈｎ  Ｉｎｇｏｌｄ  Ｐｒｅｌｏｇ系に従って示される。置換基の優先度は原子量に基づいてランク付けされ、系統的の手順によって決定される高い原子量は優先度が高い。いったん４つの基の優先度順位が決定されると、最低順位の基が見る人から離れて示されるように分子は方向づけられる。その後、下降順位順の他の基が右回りに進む場合、分子は（Ｒ）と示され、下降順位順の他の基が左回りに進む場合、分子は（Ｓ）と示される。以下の実施例において、Ｃａｈｎ  Ｉｎｇｏｌｄ  Ｐｒｅｌｏｇ  の順位はＡ＞Ｂ＞Ｃ＞Ｄである。最下位の順位の原子であるＤは、見る人から遠ざかるように方向づけられる。
【０１７９】
【化５４】
2017517567.tif 000056
【０１８０】
本開示は、ジアステレオマーと、同様に、そのラセミ体および分解されたジアステレオマーとして純粋な、エナンチオマーとして純粋な形態や塩を包含することを目的としている。ジアステレオマー対は、順相クロマトグラフィーや逆相クロマトグラフィーを含む既知の分離技術と結晶化によって分解されることもある。
【０１８１】
「単離した光学異性体」は、同じ式の対応する光学異性体から実質的に精製された化合物を意味する。好ましくは、単離した異性体は少なくとも約８０重量％、より好ましくは少なくとも９０重量％、さらに好ましくは少なくとも９８重量％、最も好ましくは少なくとも約９９重量％純粋である。
【０１８２】
単離した光学異性体は周知のキラル分離技術によってからラセミ混合物から精製されることもある。１つのこうした方法によれば、本明細書に記載される化合物のラセミ混合物またはそのキラル中間体は、カラムのＤＡＩＣＥＬ（登録商標）ＣＨＩＲＡＬＰＡＫ（登録商標）ファミリーのシリーズのメンバー（Ｄａｉｃｅｌ  Ｃｈｅｍｉｃａｌ  Ｉｎｄｕｓｔｒｉｅｓ，  Ｌｔｄ．，  Ｔｏｋｙｏ，  Ｊａｐａｎ）のような適切なキラルのカラムを使用するＨＰＬＣによって９９％重量％の純粋な光学異性体へ分離される。カラムはメーカーの指示によって操作される。
【０１８３】
回転異性
アミド結合結合（以下に例証される）のまわりの制限される回転の化学的性質（つまり、Ｃ−Ｎ結合に対して二重結合特性を与える共振）により、別々の回転異性体種を観察することができ、状況によってはこうした種を分離することさえ可能であるということが理解されよう（以下を参照）。アミド窒素上の立体容積または置換基を含む特定の構造要素が、化合物が単離し、単一の安定した回転異性体として永久的に存在する程度に、回転異性体の安定性を高めることもあることが理解されよう。したがって、本開示は、癌あるいは他の増殖性疾患の状態の処置で生物学的に活性な式（Ｉ）のあらゆる可能な安定した回転異性体を含んでいる。
【０１８４】
【化５５】
2017517567.tif 000057
【０１８５】
位置異性（Ｒｅｇｉｏｉｓｏｍｅｒｉｓｍ）
いくつかの実施形態では、本明細書に記載される化合物は、芳香族環上での置換基の特別な空間的配置を有しており、それは合成のクラスによって実証される構造活性関係に関連する。しばしば、こうした置換配置は番号方式によって表示される；しかしながら、番号方式は異なる環系間で一貫しないことが多い。６員の芳香族系では、空間的配置は、以下に示されるように、１，４−置換については共通の用語「パラ（ｐａｒａ）」によって、１，３−置換については「メタ（ｍｅｔａ）」によって、１，２−置換については「オルト（ｏｒｔｈｏ）」によって、指定される。
【０１８６】
【化５６】
2017517567.tif 000058
【０１８７】
化合物または化合物のセットは、革新的な化合物中にあるように、または革新的な方法で使用されるように、上記の列挙された実施形態の組み合わせおよび／またはサブ組み合わせのいずれかのいずれか１つであり得る。
【０１８８】
化合物
本明細書に記載される１つの態様では、式（Ｉ）の化合物、あるいは、その薬学的に許容可能な塩、溶媒和物またはプロドラッグがあり、
【０１８９】
【化５７】
2017517567.tif 000059
式中：
Ｅ１は、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ７）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ７）アルキニル、（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、またはアリールであり、
Ｅ２は、（Ｃ２−Ｃ７）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ７）アルキニル、（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、またはアリールであり、
Ｌ１は単結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ４−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ２Ｏ−、−ＯＣＨ２−、−ＣＨ２Ｓ−、−ＳＣＨ２−、−ＣＨ２ＮＲ４−、−ＮＲ４ＣＨ２−、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４−、−ＮＲ４Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ４−、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＲ４−、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ４−、またはＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ハロゲン、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルで随意に置換した（Ｃ１−Ｃ４）アルキレンであり、
Ｌ２は単結合または随意に置換された（Ｃ１−Ｃ６）アルキレンであり、
Ｘは−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ３、−Ｎ（Ｒ４）ＣＨ（Ｒ２４）ＣＮ、−ＮＨＣＨ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、−ＮＨＮ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、−ＮＨＣＨ（Ｒ２４）ＣＨ＝ＣＨＳ（Ｏ）２ＣＨ３、−ＮＨＣＨ（Ｒ２４）ＣＨ＝ＣＨＳ（Ｏ）２ＮＨ２、
【０１９０】
【化５８】
2017517567.tif 000060
であり、
ここで、ｎ４、ｎ５、およびｎ６はそれぞれ独立して、１、２、または３であり、
ｎ７は、０、１、または２であり、
Ｒ２１ｂとＲ２２ｂはそれぞれの出現時に、独立して、水素、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル、５から７員のヘテロアリール、５から７員のヘテロシクリル、または（Ｃ６−Ｃ１０）アリールであり、ここで、任意のアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、またはヘテロアリールは、１〜３のＪで随意に置換され、
Ｒ２４はＨまたは（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり、
Ｒ２５は、−ＣＨ３、−ＣＨ２Ｃｌ、−ＣＨ２ＯＲ２５ｂ、−ＣＨ２Ｒ３０、−Ｃ（Ｒ２６）２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＳＯ２Ｎ（Ｒ２５ｂ）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ２５ｂ）ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＣＨ２ＰＯ３Ｈ、−ＣＨ２Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）ＯＣＨ３、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＣＨ３、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）Ｒ３０、−ＣＨ２ＣＯ２Ｒ２５ｂ、−ＣＦ２ＣＯ２Ｒ２５ｂ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＯ２Ｒ２５ｂ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５ｂ）２、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）ＣＨ（Ｒ２６）ＣＯ２Ｒ２５ｂ、−ＣＨ２Ｎ（Ｈ）ＣＨ（Ｒ２６）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｒ２５ｂ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｒ３０、−Ｎ（Ｈ）ＣＨ２（Ｒ３０）、−ＣＨ＝ＣＨＲ３０、−ＣＨ＝ＣＨＳＯ２Ｒ２５ｂ、
【０１９１】
【化５９】
2017517567.tif 000061
であり、Ｒ２５ａはＨ、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、ＮＨ２、ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、または随意に置換されたアルキルであり、
Ｒ２５ｂはそれぞれ独立してＨ、または随意に置換されたアルキルであり、
Ｒ２５ｃはＨまたは随意に置換されたアルキルであり、
Ｒ２５ｄは−ＯＨ、−ＯＣＨ３、またはＮＨ２であり、
Ｒ２６はそれぞれ独立してＨ、ハロ、または（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり、
Ｒ２７はそれぞれ独立して−ＯＨ、ハロ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり、あるいは、Ｒ２６とＲ２７は結合してシクロアルキル環を形成し、
Ｒ２８はＨ、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、または（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり、
Ｒ２９はそれぞれ独立して−ＯＨ、ハロ、または（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり、
Ｒ３０はヘテロシクリル、ヘテロアリール、またはアリールであり、
ｎ９は１、２、または３であり、
ｎ１０は０、１、２、３、または４であり、
Ｒ５はアリール、ヘテロアリール、または約１−２２の炭素原子の直鎖または分枝鎖のアルキル鎖であり、ここで、Ｒ５は、それが直接あるいはＯまたはＮＲ４を介して結合しているカルボニル炭素に結合することで、アミド、カルバメート、または尿素結合をそれぞれ提供し、
鎖内にまたは鎖の末端で、随意に随意されたアリール、随意に置換されたヘテロアリール、または随意に置換された
【０１９２】
【化６０】
2017517567.tif 000062
を含み、ここで、Ｚは単結合、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、ＣＨ２、またはＣ≡Ｃであり、
あるいは、Ｒ５は、鎖内に少なくとも１つの−Ｏ−または−Ｎ（Ｒ４）−を含む、約１−２２の炭素原子の直鎖または分枝鎖のアルキル鎖であり、
各々のＲ２とＲ３はそれぞれ独立して、ヒドロキシ、ニトロ、ハロ、シアノ、グリコシルオキシ、アミノ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ＯＲ４０、または式（Ｉ）の化合物を提供するための生理学的な条件下で切断可能な基であり、Ｒ２またはＲ３はそれぞれヒドロキシであり、任意の炭素原子はＪで随意に置換され、
Ｒ４０はそれぞれ独立して−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルまたは−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＲ４１Ｒ４２であり、
Ｒ４１とＲ４２はそれぞれ水素、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ１−Ｃ６）ヘテロアルキル、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４３）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４３）２であり、あるいは、Ｒ４１とＲ４２とそれらが結合する窒素原子は、ヘテロシクロアルキル環を形成し、
Ｒ４３はそれぞれ独立して水素または−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり、あるいは、２つのＲ４３とそれらが結合する窒素原子は、ヘテロシクロアルキル環を形成し、
ｎ１とｎ２は独立して０または１であり、
ｎ３とｎ８は独立して０、１、または２であり、
それぞれのｍは独立して０または１であり、
Ｒ１は水素または１〜３のＪで随意に置換された（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり、
あるいは、Ｒ１はＥ１と一緒に環を形成し、
Ｒ４、Ｒ４’、およびＲ４’’はそれぞれの出現時に、独立して、水素、または、１〜３のＪで随意に置換された（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり、
Ｒ６は、水素、または１〜３のＪで随意に置換された（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり、
あるいは、Ｒ６はＲＡ４と一緒に環を形成し、
ＲＡ１、ＲＡ１’、ＲＡ２、ＲＡ３、ＲＡ３’、ＲＡ４、ＲＡ４’、ＲＡ７、ＲＡ７’、ＲＡ８、ＲＡ８’、ＲＡ９、ＲＡ９’、ＲＡ１０、およびＲＡ１０’は、それぞれの出現時に、独立して、水素、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル、５から７員のヘテロアリール、５から７員のヘテロシクリル、または（Ｃ６−Ｃ１０）アリールであり、任意のアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、またはヘテロアリールは、１〜３のＪで随意に置換され、
ＲＡ６はＨ、アミノ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル、５から７員のヘテロアリール、５から７員のヘテロシクリル、または（Ｃ６−Ｃ１０）アリールであり、ここで、任意のアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、またはヘテロアリールは１〜３のＪで随意に置換され、
Ｊはそれぞれ独立してハロゲン、Ｒ’、ＯＲ’、ＣＮ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、（ＣＨ２）０−ｐＮ（Ｒ’）２、（ＣＨ２）０−ｐＳＲ’、（ＣＨ２）０−ｐＳ（Ｏ）２Ｒ’、（ＣＨ２）０−ｐＳ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ’）２、（ＣＨ２）０−ｐＳＯ３Ｒ’、（ＣＨ２）０−ｐＣ（Ｏ）Ｒ’、（ＣＨ２）０−ｐＣ（Ｏ）ＯＲ’、（ＣＨ２）０−ｐＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、（ＣＨ２）０−ｐＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、（ＣＨ２）０−ｐＮＨ−Ｃ（Ｏ）Ｒ’、（ＣＨ２）０−ｐＮ（Ｒ’）ＳＯ２Ｒ’、（ＣＨ２）０−ｐＮ（Ｒ’）Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、（ＣＨ２）０−ｐＮ（Ｒ’）Ｃ（Ｏ）Ｒ’、（ＣＨ２）０−ｐＮ（Ｒ’）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、または（ＣＨ２）０−ｐＣ（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ’）２であり、ここでｐは４であり、
それぞれのＲ’は、それぞれの出現時に、独立して、水素、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、（Ｃ２−Ｃ７）−アルケニル、（Ｃ２−Ｃ７）−アルキニル、（Ｃ３−Ｃ１０）−シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ１０）−シクロアルケニル、アリール、またはヘテロアリールであり、ここで、任意のアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、またはヘテロアリールは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨ３、−ＮＨ２、−Ｎ（（Ｃ１−Ｃ４）アルキル）２−、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、またはＣ１−Ｃ６ヘテロアルキルから選択された置換基で随意に置換される。
【０１９３】
１つの実施形態では、Ｅ１とＥ２が各々独立してアリールまたはヘテロアリールである、式（Ｉ）の化合物がある。別の実施形態では、Ｅ１とＥ２がそれぞれ、独立してアリールを含む式（Ｉ）の化合物がある。別の実施形態では、Ｅ１とＥ２がそれぞれフェニルである、式（Ｉ）の化合物がある。別の実施形態では、Ｅ１がアリールであり、Ｅ２がヘテロアリールである、式（Ｉ）の化合物がある。別の実施形態では、Ｅ１とＥ２がそれぞれヘテロアリールである、式（Ｉ）の化合物がある。
【０１９４】
別の実施形態において、Ｌ１が単結合、−Ｏ−、−ＯＣＨ２−、または−ＣＨ２Ｏ−である、式（Ｉ）の化合物がある。いくつかの実施形態では、Ｌ１が単結合である、式（Ｉ）の化合物がある。いくつかの実施形態では、Ｌ１が−Ｏ−である、式（Ｉ）の化合物がある。いくつかの実施形態では、Ｌ１が−ＯＣＨ２−である、式（Ｉ）の化合物がある。いくつかの実施形態では、Ｌ１が−ＣＨ２Ｏ−である、式（Ｉ）の化合物がある。
【０１９５】
別の実施形態では、Ｅ１とＥ２が各々フェニルであり、Ｌ１が単結合である、式（Ｉ）の化合物がある。別の実施形態では、Ｅ１とＥ２がそれぞれフェニルであり、Ｌ１が−Ｏ−である、式（Ｉ）の化合物がある。別の実施形態では、Ｅ１とＥ２がそれぞれフェニルであり、Ｌ１が−ＯＣＨ２−である、式（Ｉ）の化合物がある。別の実施形態では、Ｅ１とＥ２がそれぞれフェニルであり、Ｌ１が−ＣＨ２Ｏ−である、式（Ｉ）の化合物がある。
【０１９６】
別の実施形態では、Ｌ２が単結合である、式（Ｉ）の化合物がある。別の実施形態では、Ｌ２が随意に置換された（Ｃ１−Ｃ６）アルキレンである、式（Ｉ）の化合物がある。さらなる実施形態では、Ｌ２は、メチレン、エチレン、ｎ−プロピレン、イソ−プロピレン、ｎ−ブチレン、イソ−ブチレン、またはｔｅｒｔ−ブチレンである。
【０１９７】
別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物があり、Ｘは−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ３、−Ｎ（Ｒ４）ＣＨ（Ｒ２４）ＣＮ、−ＮＨＣＨ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、−ＮＨＮ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、−ＮＨＣＨ（Ｒ２４）ＣＨ＝ＣＨＳ（Ｏ）２ＣＨ３、または−ＮＨＣＨ（Ｒ２４）ＣＨ＝ＣＨＳ（Ｏ）２ＮＨ２であり、および、Ｒ２４はＨまたは（Ｃ１−Ｃ６）アルキルである。いくつかの実施形態では、Ｘが−ＣＨ２ＯＨである式（Ｉ）の化合物がある。いくつかの実施形態では、Ｘが−ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ３である式（Ｉ）の化合物がある。いくつかの実施形態では、Ｘが−ＮＨＣＨ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＣＨ３である式（Ｉ）の化合物がある。いくつかの実施形態では、Ｘが−ＮＨＮ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＣＨ３である式（Ｉ）の化合物がある。いくつかの実施形態では、Ｘが−ＮＨＣＨ（Ｒ２４）ＣＨ＝ＣＨＳ（Ｏ）２ＣＨ３である式（Ｉ）の化合物がある。いくつかの実施形態では、Ｘが−ＮＨＣＨ（Ｒ２４）ＣＨ＝ＣＨＳ（Ｏ）２ＮＨ２である式（Ｉ）の化合物がある。
【０１９８】
いくつかの実施形態において、式（Ｉ）の化合物であり、Ｘは、
【０１９９】
【化６１】
2017517567.tif 000063
であり、ｎ４とｎ５は各々独立して、１、２、または３であり、Ｒ２１ｂとＲ２２ｂはそれぞれの出現時に、独立して、水素、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル、５から７員のヘテロアリール、５から７員のヘテロシクリル、または（Ｃ６−Ｃ１０）アリールであり、ここで、任意のアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、またはヘテロアリールは、１〜３のＪで随意に置換され、および、Ｒ２５は、−ＣＨ３、−ＣＨ２Ｃｌ、−ＣＨ２ＯＲ２５ｂ、−ＣＨ２Ｒ３０、−Ｃ（Ｒ２６）２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＳＯ２Ｎ（Ｒ２５ｂ）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ２５ｂ）ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＣＨ２ＰＯ３Ｈ、−ＣＨ２Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）ＯＣＨ３、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＣＨ３、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）Ｒ３０、−ＣＨ２ＣＯ２Ｒ２５ｂ、−ＣＦ２ＣＯ２Ｒ２５ｂ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＯ２Ｒ２５ｂ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５ｂ）２、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）ＣＨ（Ｒ２６）ＣＯ２Ｒ２５ｂ、−ＣＨ２Ｎ（Ｈ）ＣＨ（Ｒ２６）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｒ２５ｂ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｒ３０、−Ｎ（Ｈ）ＣＨ２（Ｒ３０）、−ＣＨ＝ＣＨＲ３０、−ＣＨ＝ＣＨＳＯ２Ｒ２５ｂ、
【０２００】
【化６２】
2017517567.tif 000064
であり、Ｒ２５ａはＨ、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、ＮＨ２、ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、または随意に置換されたアルキルであり、
Ｒ２５ｂはそれぞれ独立してＨ、または随意に置換されたアルキルであり、
Ｒ２５ｃはＨまたは随意に置換されたアルキルであり、
Ｒ２５ｄは−ＯＨ、−ＯＣＨ３、またはＮＨ２であり、
Ｒ２６はそれぞれ独立してＨ、ハロ、または（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり、
Ｒ２７はそれぞれ独立して−ＯＨ、ハロ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり、あるいは、Ｒ２６とＲ２７は結合してシクロアルキル環を形成し、
Ｒ２８はＨ、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、または（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり、
Ｒ２９はそれぞれ独立して−ＯＨ、ハロ、または（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり、
Ｒ３０はヘテロシクリル、ヘテロアリール、またはアリールであり、
ｎ９は１、２、または３であり、
および、ｎ１０は０、１、２、３、または４である。
【０２０１】
別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物があり、Ｘは、
【０２０２】
【化６３】
2017517567.tif 000065
であり、Ｒ２５は、−ＣＨ３、−ＣＨ２Ｃｌ、−ＣＨ２ＯＲ２５ｂ、−ＣＨ２Ｒ３０、−Ｃ（Ｒ２６）２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＳＯ２Ｎ（Ｒ２５ｂ）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ２５ｂ）ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＣＨ２ＰＯ３Ｈ、−ＣＨ２Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）ＯＣＨ３、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＣＨ３、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）Ｒ３０、−ＣＨ２ＣＯ２Ｒ２５ｂ、−ＣＦ２ＣＯ２Ｒ２５ｂ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＯ２Ｒ２５ｂ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５ｂ）２、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）ＣＨ（Ｒ２６）ＣＯ２Ｒ２５ｂ、−ＣＨ２Ｎ（Ｈ）ＣＨ（Ｒ２６）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｒ２５ｂ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｒ３０、−Ｎ（Ｈ）ＣＨ２（Ｒ３０）、−ＣＨ＝ＣＨＲ３０、−ＣＨ＝ＣＨＳＯ２Ｒ２５ｂ、
【０２０３】
【化６４】
2017517567.tif 000066
であり、Ｒ２５ａはＨ、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、ＮＨ２、ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、または随意に置換されたアルキルであり、
Ｒ２５ｂはそれぞれ独立してＨ、または随意に置換されたアルキルであり、
Ｒ２５ｃはＨまたは随意に置換されたアルキルであり、
Ｒ２５ｄは−ＯＨ、−ＯＣＨ３、またはＮＨ２であり、
Ｒ２６はそれぞれ独立してＨ、ハロ、または（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり、
Ｒ２７はそれぞれ独立して−ＯＨ、ハロ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり、あるいは、Ｒ２６とＲ２７は結合してシクロアルキル環を形成し、
Ｒ２８はＨ、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、または（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり、
Ｒ２９はそれぞれ独立して−ＯＨ、ハロ、または（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり、
Ｒ３０はヘテロシクリル、ヘテロアリール、またはアリールであり、
ｎ９は１、２、または３であり、
および、ｎ１０は０、１、２、３、または４である。
いくつかの実施形態では、Ｘが以下である、式（Ｉ）の化合物がある。
【０２０４】
【化６５】
2017517567.tif 000067
いくつかの実施形態では、Ｘが以下である、式（Ｉ）の化合物がある。
【０２０５】
【化６６】
2017517567.tif 000068
いくつかの実施形態では、Ｘが以下である、式（Ｉ）の化合物がある。
【０２０６】
【化６７】
2017517567.tif 000069
いくつかの実施形態では、Ｘが以下である、式（Ｉ）の化合物がある。
【０２０７】
【化６８】
2017517567.tif 000070
いくつかの実施形態では、Ｘが以下である、式（Ｉ）の化合物がある。
【０２０８】
【化６９】
2017517567.tif 000071
いくつかの実施形態では、Ｘが以下である、式（Ｉ）の化合物がある。
【０２０９】
【化７０】
2017517567.tif 000072
いくつかの実施形態では、Ｘが以下である、式（Ｉ）の化合物がある。
【０２１０】
【化７１】
2017517567.tif 000073
いくつかの実施形態では、Ｘが以下である、式（Ｉ）の化合物がある。
【０２１１】
【化７２】
2017517567.tif 000074
いくつかの実施形態では、Ｘが以下である、式（Ｉ）の化合物がある。
【０２１２】
【化７３】
2017517567.tif 000075
いくつかの実施形態では、Ｘが以下である、式（Ｉ）の化合物がある。
【０２１３】
【化７４】
2017517567.tif 000076
いくつかの実施形態では、Ｘが以下である、式（Ｉ）の化合物がある。
【化７５】
2017517567.tif 000077
いくつかの実施形態では、Ｘが以下である、式（Ｉ）の化合物がある。
【０２１４】
【化７６】
2017517567.tif 000078
いくつかの実施形態では、Ｘが以下である、式（Ｉ）の化合物がある。
【０２１５】
【化７７】
2017517567.tif 000079
いくつかの実施形態では、Ｘが以下である、式（Ｉ）の化合物がある。
【０２１６】
【化７８】
2017517567.tif 000080
いくつかの実施形態では、Ｘが以下である、式（Ｉ）の化合物がある。
【０２１７】
【化７９】
2017517567.tif 000081
いくつかの実施形態では、Ｘが以下である、式（Ｉ）の化合物がある。
【０２１８】
【化８０】
2017517567.tif 000082
いくつかの実施形態では、Ｘが以下である、式（Ｉ）の化合物がある。
【０２１９】
【化８１】
2017517567.tif 000083
いくつかの実施形態では、Ｘが以下である、式（Ｉ）の化合物がある。
【０２２０】
【化８２】
2017517567.tif 000084
いくつかの実施形態では、Ｘが以下である、式（Ｉ）の化合物がある。
【０２２１】
【化８３】
2017517567.tif 000085
いくつかの実施形態では、Ｘが以下である、式（Ｉ）の化合物がある。
【０２２２】
【化８４】
2017517567.tif 000086
いくつかの実施形態では、Ｘが以下である、式（Ｉ）の化合物がある。
【０２２３】
【化８５】
2017517567.tif 000087
いくつかの実施形態では、Ｘが以下である、式（Ｉ）の化合物がある。
【０２２４】
【化８６】
2017517567.tif 000088
いくつかの実施形態では、Ｘが以下である、式（Ｉ）の化合物がある。
【０２２５】
【化８７】
2017517567.tif 000089
いくつかの実施形態では、Ｘが以下である、式（Ｉ）の化合物がある。
【０２２６】
【化８８】
2017517567.tif 000090
いくつかの実施形態では、Ｘが以下である、式（Ｉ）の化合物がある。
【０２２７】
【化８９】
2017517567.tif 000091
いくつかの実施形態では、Ｘが以下である、式（Ｉ）の化合物がある。
【０２２８】
【化９０】
2017517567.tif 000092
いくつかの実施形態では、Ｘが以下である、式（Ｉ）の化合物がある。
【０２２９】
【化９１】
2017517567.tif 000093
いくつかの実施形態では、Ｘが以下である、式（Ｉ）の化合物がある。
【０２３０】
【化９２】
2017517567.tif 000094
いくつかの実施形態では、Ｘが以下である、式（Ｉ）の化合物がある。
【０２３１】
【化９３】
2017517567.tif 000095
いくつかの実施形態では、Ｘが以下である、式（Ｉ）の化合物がある。
【０２３２】
【化９４】
2017517567.tif 000096
いくつかの実施形態では、Ｘが以下である、式（Ｉ）の化合物がある。
【０２３３】
【化９５】
2017517567.tif 000097
いくつかの実施形態では、Ｘが以下である、式（Ｉ）の化合物がある。
【０２３４】
【化９６】
2017517567.tif 000098
いくつかの実施形態では、Ｘが以下である、式（Ｉ）の化合物がある。
【０２３５】
【化９７】
2017517567.tif 000099
いくつかの実施形態では、Ｘが以下である、式（Ｉ）の化合物がある。
【０２３６】
【化９８】
2017517567.tif 000100
いくつかの実施形態では、Ｘが以下である、式（Ｉ）の化合物がある。
【０２３７】
【化９９】
2017517567.tif 000101
いくつかの実施形態では、Ｘが以下である、式（Ｉ）の化合物がある。
【０２３８】
【化１００】
2017517567.tif 000102
いくつかの実施形態では、Ｘが以下である、式（Ｉ）の化合物がある。
【０２３９】
【化１０１】
2017517567.tif 000103
いくつかの実施形態では、Ｘが以下である、式（Ｉ）の化合物がある。
【０２４０】
【化１０２】
2017517567.tif 000104
いくつかの実施形態では、Ｘが以下である、式（Ｉ）の化合物がある。
【０２４１】
【化１０３】
2017517567.tif 000105
いくつかの実施形態では、Ｘが以下である、式（Ｉ）の化合物がある。
【０２４２】
【化１０４】
2017517567.tif 000106
いくつかの実施形態では、Ｘが以下である、式（Ｉ）の化合物がある。
【０２４３】
【化１０５】
2017517567.tif 000107
いくつかの実施形態では、Ｘが以下である、式（Ｉ）の化合物がある。
【０２４４】
【化１０６】
2017517567.tif 000108
いくつかの実施形態では、Ｘが以下である、式（Ｉ）の化合物がある。
【０２４５】
【化１０７】
2017517567.tif 000109
いくつかの実施形態では、Ｘが以下である、式（Ｉ）の化合物がある。
【０２４６】
【化１０８】
2017517567.tif 000110
いくつかの実施形態では、Ｘが以下である、式（Ｉ）の化合物がある。
【０２４７】
【化１０９】
2017517567.tif 000111
いくつかの実施形態では、Ｘが以下である、式（Ｉ）の化合物がある。
【０２４８】
【化１１０】
2017517567.tif 000112
いくつかの実施形態では、Ｘが以下である、式（Ｉ）の化合物がある。
【０２４９】
【化１１１】
2017517567.tif 000113
いくつかの実施形態では、Ｘが以下である、式（Ｉ）の化合物がある。
【０２５０】
【化１１２】
2017517567.tif 000114
【０２５１】
いくつかの実施形態では、式（Ｉ）の化合物があり、Ｘは、
【０２５２】
【化１１３】
2017517567.tif 000115
であり、
ｎ４とｎ５は各々独立して１、２、または３であり、
Ｒ２１ｂとＲ２２ｂはそれぞれの出現時に、独立して、水素、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル、５から７員のヘテロアリール、５から７員のヘテロシクリル、または（Ｃ６−Ｃ１０）アリールであり、ここで、任意のアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、またはヘテロアリールは、１〜３のＪで随意に置換され、
および、Ｒ２５は、−ＣＨ３、−ＣＨ２Ｃｌ、−ＣＨ２ＯＲ２５ｂ、−ＣＨ２Ｒ３０、−Ｃ（Ｒ２６）２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＳＯ２Ｎ（Ｒ２５ｂ）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ２５ｂ）ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＣＨ２ＰＯ３Ｈ、−ＣＨ２Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）ＯＣＨ３、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＣＨ３、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）Ｒ３０、−ＣＨ２ＣＯ２Ｒ２５ｂ、−ＣＦ２ＣＯ２Ｒ２５ｂ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＯ２Ｒ２５ｂ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５ｂ）２、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）ＣＨ（Ｒ２６）ＣＯ２Ｒ２５ｂ、−ＣＨ２Ｎ（Ｈ）ＣＨ（Ｒ２６）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｒ２５ｂ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｒ３０、−Ｎ（Ｈ）ＣＨ２（Ｒ３０）、−ＣＨ＝ＣＨＲ３０、−ＣＨ＝ＣＨＳＯ２Ｒ２５ｂ、
【０２５３】
【化１１４】
2017517567.tif 000116
であり、Ｒ２５ａはＨ、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、ＮＨ２、ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、または随意に置換されたアルキルであり、
Ｒ２５ｂはそれぞれ独立してＨ、または随意に置換されたアルキルであり、
Ｒ２５ｃはＨまたは随意に置換されたアルキルであり、
Ｒ２５ｄは−ＯＨ、−ＯＣＨ３、またはＮＨ２であり、
Ｒ２６はそれぞれ独立してＨ、ハロ、または（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり、
Ｒ２７はそれぞれ独立して−ＯＨ、ハロ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり、あるいは、Ｒ２６とＲ２７は結合してシクロアルキル環を形成し、
Ｒ２８はＨ、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、または（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり、
Ｒ２９はそれぞれ独立して−ＯＨ、ハロ、または（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり、
Ｒ３０はヘテロシクリル、ヘテロアリール、またはアリールであり、
ｎ９は１、２、または３であり、
および、ｎ１０は０、１、２、３、または４である。
【０２５４】
いくつかの実施形態では、式（Ｉ）の化合物があり、Ｒ５は約１−２２の炭素原子の直鎖または分枝鎖のアルキル鎖であり、Ｒ５は、直接またはＮＲ４により結合しているカルボニル炭素に結合することでアミド結合または尿素結合をそれぞれ提供し、鎖内にまたは鎖の末端で、随意に随意されたアリール、随意に置換されたヘテロアリール、または随意に置換された
【０２５５】
【化１１５】
2017517567.tif 000117
を含み、ここで、Ｚは単結合、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、ＣＨ２、またはＣ≡Ｃである。いくつかの実施形態では、式（Ｉ）の化合物があり、Ｒ５は約１−２２の炭素原子の直鎖または分枝鎖のアルキル鎖であり、Ｒ５は、直接結合しているカルボニル炭素に結合することでアミド結合を提供し、鎖内にまたは鎖の末端で、随意に随意されたアリール、随意に置換されたヘテロアリール、または随意に置換された
【０２５６】
【化１１６】
2017517567.tif 000118
を含み、ここで、Ｚは単結合、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、ＣＨ２、またはＣ≡Ｃである。いくつかの実施形態では、式（Ｉ）の化合物があり、Ｒ５は約１−２２の炭素原子の直鎖アルキル鎖であり、Ｒ５は、直接結合しているカルボニル炭素に結合することでアミド結合を提供し、鎖内にまたは鎖の末端で、
【０２５７】
【化１１７】
2017517567.tif 000119
を含み、ここで、Ｚは単結合である。いくつかの実施形態では、式（Ｉ）の化合物があり、Ｒ５は約４−２２の炭素原子の直鎖アルキル鎖であり、Ｒ５は、直接結合しているカルボニル炭素に結合することでアミド結合を提供し、鎖の末端で、
【０２５８】
【化１１８】
2017517567.tif 000120
を含み、ここで、Ｚは単結合である。いくつかの実施形態では、式（Ｉ）の化合物があり、Ｒ５は約４−２２の炭素原子の直鎖アルキル鎖であり、Ｒ５は、直接結合しているカルボニル炭素に結合することでアミド結合を提供し、鎖内で、
【０２５９】
【化１１９】
2017517567.tif 000121
を含み、ここで、Ｚは単結合である。いくつかの実施形態では、式（Ｉ）の化合物があり、Ｒ５は約１−２２の炭素原子の直鎖または分枝鎖のアルキル鎖であり、Ｒ５は、アミド結合または尿素結合をそれぞれ提供するために、それが直接またはＮＲ４によって付着するカルボニル炭素に結合しており、鎖内または鎖末端に、随意に置換されたアリールを随意に含む。いくつかの実施形態では、式（Ｉ）の化合物があり、Ｒ５は約２−２２の炭素原子の直鎖または分枝鎖のアルキル鎖であり、Ｒ５は、アミド結合を提供するために、それが直接付着するカルボニル炭素に結合しており、鎖内または鎖末端に、随意に置換されたアリールを含む。いくつかの実施形態では、式（Ｉ）の化合物があり、Ｒ５は約２−２２の炭素原子の直鎖または分枝鎖のアルキル鎖であり、Ｒ５は、アミド結合を提供するために、それが直接付着するカルボニル炭素に結合しており、鎖末端に、随意に置換されたアリールを含む。いくつかの実施形態では、式（Ｉ）の化合物があり、Ｒ５は約２−２２の炭素原子の直鎖または分枝鎖のアルキル鎖であり、Ｒ５は、アミド結合を提供するために、それが直接付着するカルボニル炭素に結合しており、鎖内に、随意に置換されたアリールを含む。いくつかの実施形態では、式（Ｉ）の化合物があり、Ｒ５は約１−２２の炭素原子の直鎖または分枝鎖のアルキル鎖であり、Ｒ５は、アミド結合または尿素結合を提供するために、それが直接付着するカルボニル炭素に結合している。いくつかの実施形態では、式（Ｉ）の化合物があり、Ｒ５は約４−１８の炭素原子の直鎖または分枝鎖のアルキル鎖であり、Ｒ５は、アミド結合または尿素結合を提供するために、それが直接付着するカルボニル炭素に結合している。いくつかの実施形態では、式（Ｉ）の化合物があり、Ｒ５は約６−１６の炭素原子の直鎖または分枝鎖のアルキル鎖であり、Ｒ５は、アミド結合または尿素結合を提供するために、それが直接付着するカルボニル炭素に結合している。いくつかの実施形態では、Ｒ５が、
【０２６０】
【化１２０】
2017517567.tif 000122
である式（Ｉ）の化合物がある。いくつかの実施形態では、Ｒ５が、
【０２６１】
【化１２１】
2017517567.tif 000123
である式（Ｉ）の化合物がある。
【０２６２】
いくつかの実施形態では、Ｒ５が、鎖内に少なくとも１つの−Ｏ−または−Ｎ（Ｒ４）−を含む、１−２２の炭素原子の直鎖または分枝鎖のアルキル鎖である、式（Ｉ）の化合物がある。いくつかの実施形態では、Ｒ５が、鎖内に少なくとも１つの−Ｏ−を含む、約１−２２の炭素原子の直鎖または分枝鎖のアルキル鎖である、式（Ｉ）の化合物がある。いくつかの実施形態では、Ｒ５が、鎖内に少なくとも１つの−Ｎ（Ｒ４）−を含む、約１−２２の炭素原子の直鎖または分枝鎖のアルキル鎖である、式（Ｉ）の化合物がある。いくつかの実施形態では、Ｒ５が、鎖内に少なくとも１つの−Ｎ（Ｈ）−を含む、約１−２２の炭素原子の直鎖または分枝鎖のアルキル鎖である、式（Ｉ）の化合物がある。いくつかの実施形態では、Ｒ５が−ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（Ｈ）（ＣＨ２）９ＣＨ３である、式（Ｉ）の化合物がある。
【０２６３】
別の実施形態では、ｎ１が０であり、ｎ２が１である、式（Ｉ）の化合物がある。別の実施形態では、ｎ１が０であり、ｎ２が１であり、および、ＲＡ４がＨである、式（Ｉ）の化合物がある。別の実施形態では、ｎ１が０であり、ｎ２が１であり、および、ＲＡ４が１〜３のＪで随意に置換された（Ｃ１−Ｃ６）アルキルである、式（Ｉ）の化合物がある。別の実施形態では、ｎ１が０であり、ｎ２が１であり、および、ＲＡ４がＣＨ３である、式（Ｉ）の化合物がある。別の実施形態では、ｎ１が０であり、ｎ２が１であり、および、ＲＡ４がＣＨ２ＣＨ３である、式（Ｉ）の化合物がある。別の実施形態では、ｎ１が０であり、ｎ２が１であり、および、ＲＡ４がＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２である、式（Ｉ）の化合物がある。別の実施形態では、ｎ１が０であり、ｎ２が１であり、および、ＲＡ４がＣＨ２ＯＨである、式（Ｉ）の化合物がある。別の実施形態では、ｎ１が０であり、ｎ２が１であり、および、ＲＡ４がＣＨ（ＯＨ）ＣＨ３である、式（Ｉ）の化合物がある。別の実施形態では、ｎ１が０であり、ｎ２が１であり、および、ＲＡ４がＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２である、式（Ｉ）の化合物がある。別の実施形態では、ｎ１が０であり、ｎ２が１であり、および、ＲＡ４がＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２である、式（Ｉ）の化合物がある。
【０２６４】
別の実施形態では、ｎ１が１であり、ｎ２が１である、式（Ｉ）の化合物がある。別の実施形態では、ｎ１が１であり、ｎ２が１であり、ＲＡ６がＣＨ３であり、および、ＲＡ４は１〜３のＪで随意に置換された（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基である、式（Ｉ）の化合物がある。別の実施形態では、ｎ１が１であり、ｎ２が１であり、ＲＡ６がＣＨ３であり、および、ＲＡ４がＣＨ３である、式（Ｉ）の化合物がある。別の実施形態では、ｎ１が１であり、ｎ２が１であり、ＲＡ６がＣＨ３であり、および、ＲＡ４がＣＨ２ＣＨ３である、式（Ｉ）の化合物がある。別の実施形態では、ｎ１が１であり、ｎ２が１であり、ＲＡ６がＣＨ３であり、および、ＲＡ４がＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２である、式（Ｉ）の化合物がある。別の実施形態では、ｎ１が１であり、ｎ２が１であり、ＲＡ６がＣＨ３であり、および、ＲＡ４がＣＨ２ＯＨである、式（Ｉ）の化合物がある。別の実施形態では、ｎ１が１であり、ｎ２が１であり、ＲＡ６がＣＨ３であり、および、ＲＡ４がＣＨ（ＯＨ）ＣＨ３である、式（Ｉ）の化合物がある。別の実施形態では、ｎ１が１であり、ｎ２が１であり、ＲＡ６がＣＨ３であり、および、ＲＡ４がＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２である、式（Ｉ）の化合物がある。別の実施形態では、ｎ１が１であり、ｎ２が１であり、ＲＡ６がＣＨ３であり、および、ＲＡ４がＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２である、式（Ｉ）の化合物がある。別の実施形態では、ｎ１が１であり、ｎ２が１であり、ＲＡ６がＨであり、および、ＲＡ４がＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２である、式（Ｉ）の化合物がある。
【０２６５】
前述の実施形態の別の実施形態において、ＲＡ７、ＲＡ７’、ＲＡ８、ＲＡ８’、ＲＡ９、ＲＡ９’、ＲＡ４’、ＲＡ１０、およびＲＡ１０’が各々独立してＨである、式（Ｉ）の化合物がある。前述の実施形態の別の実施形態では、それぞれのｍが０である、式（Ｉ）の化合物がある。前述の実施形態の別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物があり、ここで、ＲＡ１、ＲＡ１’、ＲＡ２、Ｒ４’、およびＲ４’’はそれぞれ独立してＨである。
【０２６６】
前述の実施形態の別の実施形態では、ｎ３が１であり、ｎ８が１である、式（Ｉ）の化合物がある。前述の実施形態の別の実施形態では、ｎ３が１であり、ｎ８が１であり、Ｒ２とＲ３が各々ヒドロキシである、式（Ｉ）の化合物がある。前述の実施形態の別の実施形態では、ｎ３が１であり、ｎ８が１であり、Ｒ２がヒドロキシであり、Ｒ３が−ＯＲ４０である、式（Ｉ）の化合物がある。前述の実施形態の別の実施形態では、ｎ３が１であり、ｎ８が１であり、Ｒ２がヒドロキシであり、Ｒ３が−ＯＲ４０であり、Ｒ４０が−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルである、式（Ｉ）の化合物がある。前述の実施形態の別の実施形態では、ｎ３が１であり、ｎ８が１であり、Ｒ２がヒドロキシであり、Ｒ３が−ＯＲ４０であり、Ｒ４０が−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＲ４１Ｒ４２である、式（Ｉ）の化合物がある。前述の実施形態の別の実施形態では、ｎ３が１であり、ｎ８が１であり、Ｒ２が−ＯＨであり、Ｒ３が−ＯＲ４０であり、Ｒ４０がアルキル−（Ｃ１−Ｃ６）ＮＨ２である、式（Ｉ）の化合物がある。前述の実施形態の別の実施形態において、ｎ３が１であり、ｎ８が１であり、Ｒ２がヒドロキシであり、Ｒ３が−ＯＲ４０であり、Ｒ４０が−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＲ４１Ｒ４２であり、およびＲ４１とＲ４２およびそれらが結合する窒素原子がヘテロシクロアルキル環を形成する、式（Ｉ）の化合物がある。前述の実施形態の別の実施形態において、ｎ３が１であり、ｎ８が１であり、Ｒ２がヒドロキシであり、Ｒ３が−ＯＲ４０であり、Ｒ４０が−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＲ４１Ｒ４２であり、そしてＲ４１とＲ４２およびそれらが結合する窒素原子がモルホリニル環を形成する、式（Ｉ）の化合物がある。
【０２６７】
前述の実施形態の別の実施形態では、ｎ３が１であり、ｎ８が１であり、Ｒ３はヒドロキシであり、Ｒ２が−ＯＲ４０である、式（Ｉ）の化合物がある。前述の実施形態の別の実施形態では、ｎ３が１であり、ｎ８が１であり、Ｒ３がヒドロキシであり、Ｒ２が−ＯＲ４０であり、Ｒ４０が−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルである、式（Ｉ）の化合物がある。前述の実施形態の別の実施形態では、ｎ３が１であり、ｎ８が１であり、Ｒ３がヒドロキシであり、Ｒ２は−ＯＲ４０であり、Ｒ４０が−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＲ４１Ｒ４２である、式（Ｉ）の化合物がある。前述の実施形態の別の実施形態では、ｎ３が１であり、ｎ８が１であり、Ｒ３が−ＯＨであり、Ｒ２が−ＯＲ４０であり、Ｒ４０がアルキル−（Ｃ１−Ｃ６）ＮＨ２である、式（Ｉ）の化合物がある。前述の実施形態の別の実施形態において、ｎ３が１であり、ｎ８が１であり、Ｒ３がヒドロキシであり、Ｒ２が−ＯＲ４０であり、Ｒ４０が−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＲ４１Ｒ４２であり、およびＲ４１とＲ４２およびそれらが結合する窒素原子がヘテロシクロアルキル環を形成する、式（Ｉ）の化合物がある。前述の実施形態の別の実施形態において、ｎ３が１であり、ｎ８が１であり、Ｒ３がヒドロキシであり、Ｒ２は−ＯＲ４０である、Ｒ４０が−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＲ４１Ｒ４２であり、およびＲ４１とＲ４２およびそれらが結合する窒素原子がモルホリニル環を形成する、式（Ｉ）の化合物がある。
【０２６８】
前述の実施形態の別の実施形態では、ｎ３が１であり、ｎ８が１であり、Ｒ２がヒドロキシであり、Ｒ３が−ＯＲ４０であり、Ｒ３の任意の炭素原子がＪで置換される、式（Ｉ）の化合物がある。前述の実施形態の別の実施形態において、ｎ３が１であり、ｎ８が１であり、Ｒ２がヒドロキシであり、Ｒ３が−ＯＲ４０であり、Ｒ４０が−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり、Ｒ３の任意の炭素原子がＪで置換される、式（Ｉ）の化合物がある。前述の実施形態の別の実施形態において、ｎ３が１であり、ｎ８が１であり、Ｒ２がヒドロキシであり、Ｒ３が−ＯＲ４０であり、Ｒ４０が−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり、Ｒ３の任意の炭素原子がＪで置換され、ＪがＣＯ２Ｈである、式（Ｉ）の化合物がある。前述の実施形態の別の実施形態において、ｎ３が１であり、ｎ８が１であり、Ｒ２がヒドロキシであり、Ｒ３が−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＣＯ２Ｈである、式（Ｉ）の化合物がある。前述の実施形態の別の実施形態において、ｎ３が１であり、ｎ８が１であり、Ｒ２がヒドロキシであり、Ｒ３が−ＯＣＨ２ＣＯ２Ｈである、式（Ｉ）の化合物がある。前述の実施形態の別の実施形態において、ｎ３が１であり、ｎ８が１であり、Ｒ２が−ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２であり、Ｒ３が−ＯＣＨ２ＣＯ２Ｈである、式（Ｉ）の化合物がある。前述の実施形態の別の実施形態において、ｎ３が１であり、ｎ８が１であり、Ｒ２がヒドロキシであり、Ｒ３が−ＯＲ４０であり、Ｒ４０がであり、Ｒ４０が−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＲ４１Ｒ４２であり、Ｒ３の任意の炭素原子がＪで置換される、式（Ｉ）の化合物がある。前述の実施形態の別の実施形態において、ｎ３が１であり、ｎ８が１であり、Ｒ２がヒドロキシであり、Ｒ３が−ＯＲ４０であり、Ｒ４０が−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＲ４１Ｒ４２であり、Ｒ４１が水素であり、Ｒ４２が−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり、Ｒ３の任意の炭素原子がＪで置換される、式（Ｉ）の化合物がある。前述の実施形態の別の実施形態において、ｎ３が１であり、ｎ８が１であり、Ｒ２がヒドロキシであり、Ｒ３が−ＯＲ４０であり、Ｒ４０が−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＲ４１Ｒ４２であり、Ｒ４１が水素であり、Ｒ４２が−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり、Ｒ３の任意の炭素原子がＪで置換され、Ｊが−ＮＨＣＨ３である、式（Ｉ）の化合物がある。前述の実施形態の別の実施形態において、ｎ３が１であり、ｎ８が１であり、Ｒ２がヒドロキシであり、Ｒ３が−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｎ（Ｈ）−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｎ（Ｈ）ＣＨ３である、式（Ｉ）の化合物がある。前述の実施形態の別の実施形態において、ｎ３が１であり、ｎ８が１であり、Ｒ２がヒドロキシであり、Ｒ３が−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｎ（Ｈ）ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（Ｈ）ＣＨ３である、式（Ｉ）の化合物がある。前述の実施形態の別の実施形態において、ｎ３が１であり、ｎ８が１であり、Ｒ２がヒドロキシであり、Ｒ３が−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｎ（Ｈ）ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（Ｈ）ＣＨ３である、式（Ｉ）の化合物がある。
【０２６９】
前述の実施形態の別の実施形態では、ｎ３が１であり、ｎ８が１であり、Ｒ３がヒドロキシであり、Ｒ２が−ＯＲ４０であり、Ｒ２の任意の炭素原子がＪで置換される、式（Ｉ）の化合物がある。前述の実施形態の別の実施形態において、ｎ３が１であり、ｎ８が１であり、Ｒ３がヒドロキシであり、Ｒ２が−ＯＲ４０であり、Ｒ４０が−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり、Ｒ２の任意の炭素原子がＪで置換される、式（Ｉ）の化合物がある。前述の実施形態の別の実施形態において、ｎ３が１であり、ｎ８が１であり、Ｒ３がヒドロキシであり、Ｒ２が−ＯＲ４０であり、Ｒ４０が−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり、Ｒ２の任意の炭素原子がＪで置換され、ＪがＣＯ２Ｈである、式（Ｉ）の化合物がある。前述の実施形態の別の実施形態において、ｎ３が１であり、ｎ８が１であり、Ｒ３がヒドロキシであり、Ｒ２が−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル−ＣＯ２Ｈである、式（Ｉ）の化合物がある。前述の実施形態の別の実施形態において、ｎ３が１であり、ｎ８が１であり、Ｒ３がヒドロキシであり、Ｒ２が−ＯＣＨ２ＣＯ２Ｈである、式（Ｉ）の化合物がある。前述の実施形態の別の実施形態において、ｎ３が１であり、ｎ８が１であり、Ｒ３が−ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２であり、Ｒ２が−ＯＣＨ２ＣＯ２Ｈである、式（Ｉ）の化合物がある。前述の実施形態の別の実施形態において、ｎ３が１であり、ｎ８が１であり、Ｒ３がヒドロキシであり、Ｒ２が−ＯＲ４０であり、Ｒ４０がであり、Ｒ４０が−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＲ４１Ｒ４２であり、Ｒ２の任意の炭素原子がＪで置換される、式（Ｉ）の化合物がある。前述の実施形態の別の実施形態において、ｎ３が１であり、ｎ８が１であり、Ｒ３がヒドロキシであり、Ｒ２が−ＯＲ４０であり、Ｒ４０が−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＲ４１Ｒ４２であり、Ｒ４１が水素であり、Ｒ４２が−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり、Ｒ２の任意の炭素原子がＪで置換される、式（Ｉ）の化合物がある。前述の実施形態の別の実施形態において、ｎ３が１であり、ｎ８が１であり、Ｒ３がヒドロキシであり、Ｒ２が−ＯＲ４０であり、Ｒ４０が−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＲ４１Ｒ４２であり、Ｒ４１が水素であり、Ｒ４２が−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり、Ｒ２の任意の炭素原子がＪで置換され、Ｊが−ＮＨＣＨ３である、式（Ｉ）の化合物がある。前述の実施形態の別の実施形態において、ｎ３が１であり、ｎ８が１であり、Ｒ３がヒドロキシであり、Ｒ２が−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｎ（Ｈ）−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｎ（Ｈ）ＣＨ３である、式（Ｉ）の化合物がある。前述の実施形態の別の実施形態において、ｎ３が１であり、ｎ８が１であり、Ｒ３がヒドロキシであり、Ｒ２が−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｎ（Ｈ）ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（Ｈ）ＣＨ３である、式（Ｉ）の化合物がある。前述の実施形態の別の実施形態において、ｎ３が１であり、ｎ８が１であり、Ｒ３がヒドロキシであり、Ｒ２が−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｎ（Ｈ）ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（Ｈ）ＣＨ３である、式（Ｉ）の化合物がある。
【０２７０】
別の実施形態では、式（Ｉａ）の構造を有する式（Ｉ）の化合物、あるいは、その薬学的に許容可能な塩、溶媒和物またはプロドラッグがあり、
【０２７１】
【化１２２】
2017517567.tif 000124
式中：
Ｅ１は、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ７）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ７）アルキニル、（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、またはアリールであり、
Ｅ２は、（Ｃ２−Ｃ７）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ７）アルキニル、（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、またはアリールであり、
Ｌ１は単結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ４−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ２Ｏ−、−ＯＣＨ２−、−ＣＨ２Ｓ−、−ＳＣＨ２−、−ＣＨ２ＮＲ４−、−ＮＲ４ＣＨ２−、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４−、−ＮＲ４Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ４−、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＲ４−、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ４−、またはＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ハロゲン、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルで随意に置換した（Ｃ１−Ｃ４）アルキレンであり、
Ｌ２は単結合または随意に置換された（Ｃ１−Ｃ６）アルキレンであり、
Ｘは−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ３、−Ｎ（Ｒ４）ＣＨ（Ｒ２４）ＣＮ、−ＮＨＣＨ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、−ＮＨＮ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、−ＮＨＣＨ（Ｒ２４）ＣＨ＝ＣＨＳ（Ｏ）２ＣＨ３、−ＮＨＣＨ（Ｒ２４）ＣＨ＝ＣＨＳ（Ｏ）２ＮＨ２、
【０２７２】
【化１２３】
2017517567.tif 000125
であり、
ここで、ｎ４、ｎ５、およびｎ６はそれぞれ独立して、１、２、または３であり、
ｎ７は、０、１、または２であり、
Ｒ２１ｂとＲ２２ｂはそれぞれの出現時に、独立して、水素、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル、５から７員のヘテロアリール、５から７員のヘテロシクリル、または（Ｃ６−Ｃ１０）アリールであり、ここで、任意のアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、またはヘテロアリールは、１〜３のＪで随意に置換され、
Ｒ２４はＨまたは（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり、
Ｒ２５は、−ＣＨ３、−ＣＨ２Ｃｌ、−ＣＨ２ＯＲ２５ｂ、−ＣＨ２Ｒ３０、−Ｃ（Ｒ２６）２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＳＯ２Ｎ（Ｒ２５ｂ）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ２５ｂ）ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＣＨ２ＰＯ３Ｈ、−ＣＨ２Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）ＯＣＨ３、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＣＨ３、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）Ｒ３０、−ＣＨ２ＣＯ２Ｒ２５ｂ、−ＣＦ２ＣＯ２Ｒ２５ｂ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＯ２Ｒ２５ｂ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５ｂ）２、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）ＣＨ（Ｒ２６）ＣＯ２Ｒ２５ｂ、−ＣＨ２Ｎ（Ｈ）ＣＨ（Ｒ２６）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｒ２５ｂ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｒ３０、−Ｎ（Ｈ）ＣＨ２（Ｒ３０）、−ＣＨ＝ＣＨＲ３０、−ＣＨ＝ＣＨＳＯ２Ｒ２５ｂ、
【０２７３】
【化１２４】
2017517567.tif 000126
であり、Ｒ２５ａはＨ、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、ＮＨ２、ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、または随意に置換されたアルキルであり、
Ｒ２５ｂはそれぞれ独立してＨ、または随意に置換されたアルキルであり、
Ｒ２５ｃはＨまたは随意に置換されたアルキルであり、
Ｒ２５ｄは−ＯＨ、−ＯＣＨ３、またはＮＨ２であり、
Ｒ２６はそれぞれ独立してＨ、ハロ、または（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり、
Ｒ２７はそれぞれ独立して−ＯＨ、ハロ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり、あるいは、Ｒ２６とＲ２７は結合してシクロアルキル環を形成し、
Ｒ２８はＨ、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、または（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり、
Ｒ２９はそれぞれ独立して−ＯＨ、ハロ、または（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり、
Ｒ３０はヘテロシクリル、ヘテロアリール、またはアリールであり、
ｎ９は１、２、または３であり、
ｎ１０は０、１、２、３、または４であり、
Ｒ５はアリール、ヘテロアリール、または約１−２２の炭素原子の直鎖または分枝鎖のアルキル鎖であり、ここで、Ｒ５は、それが直接あるいはＯまたはＮＲ４を介して結合しているカルボニル炭素に結合することで、アミド、カルバメート、または尿素結合をそれぞれ提供し、鎖内にまたは鎖の末端で、随意に随意されたアリール、随意に置換されたヘテロアリール、または随意に置換された
【０２７４】
【化１２５】
2017517567.tif 000127
を含み、ここで、Ｚは単結合、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、ＣＨ２、またはＣ≡Ｃであり、
あるいは、Ｒ５は、鎖内に少なくとも１つの−Ｏ−または−Ｎ（Ｒ４）−を含む、約１−２２の炭素原子の直鎖または分枝鎖のアルキル鎖であり、
各々のＲ２とＲ３はそれぞれ独立して、ヒドロキシ、ニトロ、ハロ、シアノ、グリコシルオキシ、アミノ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ＯＲ４０、または式（Ｉａ）の化合物を提供するための生理学的な条件下で切断可能な基であり、Ｒ２またはＲ３はそれぞれヒドロキシであり、任意の炭素原子はＪで随意に置換され、
Ｒ４０はそれぞれ独立して−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルまたは−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＲ４１Ｒ４２であり、
Ｒ４１とＲ４２はそれぞれ水素、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ１−Ｃ６）ヘテロアルキル、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４３）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４３）２であり、あるいは、Ｒ４１とＲ４２とそれらが結合する窒素原子は、ヘテロシクロアルキル環を形成し、
Ｒ４３はそれぞれ独立して水素または−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり、あるいは、２つのＲ４３とそれらが結合する窒素原子は、ヘテロシクロアルキル環を形成し、
ｎ１とｎ２は独立して０または１であり、
ｎ３とｎ８は独立して０、１、または２であり、
それぞれのｍは独立して０または１であり、
Ｒ１は水素または１〜３のＪで随意に置換された（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり、
あるいは、Ｒ１はＥ１と一緒に環を形成し、
Ｒ４、Ｒ４’、およびＲ４’’はそれぞれの出現時に、独立して、水素、または、１〜３のＪで随意に置換された（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり、
Ｒ６は、水素、または１〜３のＪで随意に置換された（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり、
あるいは、Ｒ６はＲＡ４と一緒に環を形成し、
ＲＡ１、ＲＡ１’、ＲＡ２、ＲＡ３、ＲＡ３’、ＲＡ４、ＲＡ４’、ＲＡ７、ＲＡ７’、ＲＡ８、ＲＡ８’、ＲＡ９、ＲＡ９’、ＲＡ１０、およびＲＡ１０’は、それぞれの出現時に、独立して、水素、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル、５から７員のヘテロアリール、５から７員のヘテロシクリル、または（Ｃ６−Ｃ１０）アリールであり、任意のアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、またはヘテロアリールは、１〜３のＪで随意に置換され、
ＲＡ６はＨ、アミノ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル、５から７員のヘテロアリール、５から７員のヘテロシクリル、または（Ｃ６−Ｃ１０）アリールであり、ここで、任意のアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、またはヘテロアリールは１〜３のＪで随意に置換され、
Ｊはそれぞれ独立してハロゲン、Ｒ’、ＯＲ’、ＣＮ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、（ＣＨ２）０−ｐＮ（Ｒ’）２、（ＣＨ２）０−ｐＳＲ’、（ＣＨ２）０−ｐＳ（Ｏ）２Ｒ’、（ＣＨ２）０−ｐＳ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ’）２、（ＣＨ２）０−ｐＳＯ３Ｒ’、（ＣＨ２）０−ｐＣ（Ｏ）Ｒ’、（ＣＨ２）０−ｐＣ（Ｏ）ＯＲ’、（ＣＨ２）０−ｐＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、（ＣＨ２）０−ｐＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、（ＣＨ２）０−ｐＮＨ−Ｃ（Ｏ）Ｒ’、（ＣＨ２）０−ｐＮ（Ｒ’）ＳＯ２Ｒ’、（ＣＨ２）０−ｐＮ（Ｒ’）Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、（ＣＨ２）０−ｐＮ（Ｒ’）Ｃ（Ｏ）Ｒ’、（ＣＨ２）０−ｐＮ（Ｒ’）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、または（ＣＨ２）０−ｐＣ（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ’）２であり、ここでｐは４であり、
それぞれのＲ’は、それぞれの出現時に、独立して、水素、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、（Ｃ２−Ｃ７）−アルケニル、（Ｃ２−Ｃ７）−アルキニル、（Ｃ３−Ｃ１０）−シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ１０）−シクロアルケニル、アリール、またはヘテロアリールであり、ここで、任意のアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、またはヘテロアリールは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨ３、−ＮＨ２、−Ｎ（（Ｃ１−Ｃ４）アルキル）２−、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、またはＣ１−Ｃ６ヘテロアルキルから選択された置換基で随意に置換される。
【０２７５】
１つの実施形態では、Ｅ１とＥ２が各々独立してアリールまたはヘテロアリールである、式（Ｉａ）の化合物がある。別の実施形態では、Ｅ１とＥ２がそれぞれ独立してアリールである、式（Ｉａ）の化合物がある。別の実施形態では、Ｅ１とＥ２がそれぞれフェニルである、式（Ｉａ）の化合物がある。別の実施形態では、Ｅ１がアリールであり、Ｅ２がヘテロアリールである、式（Ｉａ）の化合物がある。別の実施形態では、Ｅ１とＥ２がそれぞれヘテロアリールである、式（Ｉａ）の化合物がある。
【０２７６】
別の実施形態において、Ｌ１が単結合、−Ｏ−、−ＯＣＨ２−、または−ＣＨ２Ｏ−である、式（Ｉａ）の化合物がある。いくつかの実施形態では、Ｌ１が単結合である、式（Ｉａ）の化合物がある。いくつかの実施形態では、Ｌ１が−Ｏ−である、式（Ｉａ）の化合物がある。いくつかの実施形態では、Ｌ１が−ＯＣＨ２−である、式（Ｉａ）の化合物がある。いくつかの実施形態では、Ｌ１が−ＣＨ２Ｏ−である、式（Ｉａ）の化合物がある。
【０２７７】
別の実施形態では、Ｅ１とＥ２が各々フェニルであり、Ｌ１が単結合である、式（Ｉａ）の化合物がある。別の実施形態では、Ｅ１とＥ２がそれぞれフェニルであり、Ｌ１が−Ｏ−である、式（Ｉａ）の化合物がある。別の実施形態では、Ｅ１とＥ２がそれぞれフェニルであり、Ｌ１が−ＯＣＨ２−である、式（Ｉａ）の化合物がある。別の実施形態では、Ｅ１とＥ２がそれぞれフェニルであり、Ｌ１が−ＣＨ２Ｏ−である、式（Ｉａ）の化合物がある。
【０２７８】
別の実施形態では、Ｌ２が単結合である式（Ｉａ）の化合物がある。別の実施形態では、Ｌ２が随意に置換された（Ｃ１−Ｃ６）アルキレンである、式（Ｉａ）の化合物がある。さらなる実施形態では、Ｌ２は、メチレン、エチレン、ｎ−プロピレン、イソ−プロピレン、ｎ−ブチレン、イソ−ブチレン、またはｔｅｒｔ−ブチレンである。
【０２７９】
１つの実施形態では、式（Ｉａ）の化合物があり、Ｘは−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ３、−Ｎ（Ｒ４）ＣＨ（Ｒ２４）ＣＮ、−ＮＨＣＨ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、−ＮＨＮ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、−ＮＨＣＨ（Ｒ２４）ＣＨ＝ＣＨＳ（Ｏ）２ＣＨ３、または−ＮＨＣＨ（Ｒ２４）ＣＨ＝ＣＨＳ（Ｏ）２ＮＨ２であり、および、Ｒ２４はＨまたは（Ｃ１−Ｃ６）アルキルである。いくつかの実施形態では、Ｘが−ＣＨ２ＯＨである式（Ｉａ）の化合物がある。いくつかの実施形態では、Ｘが−ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ３である式（Ｉａ）の化合物がある。いくつかの実施形態では、Ｘが−ＮＨＣＨ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＣＨ３である式（Ｉａ）の化合物がある。いくつかの実施形態では、Ｘが−ＮＨＮ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＣＨ３である式（Ｉａ）の化合物がある。いくつかの実施形態では、Ｘが−ＮＨＣＨ（Ｒ２４）ＣＨ＝ＣＨＳ（Ｏ）２ＣＨ３である式（Ｉａ）の化合物がある。いくつかの実施形態では、Ｘが−ＮＨＣＨ（Ｒ２４）ＣＨ＝ＣＨＳ（Ｏ）２ＮＨ２である式（Ｉａ）の化合物がある。
【０２８０】
いくつかの実施形態において、式（Ｉａ）の化合物であり、Ｘは、
【０２８１】
【化１２６】
2017517567.tif 000128
であり、ｎ４とｎ５は各々独立して、１、２、または３であり、Ｒ２１ｂとＲ２２ｂはそれぞれの出現時に、独立して、水素、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル、５から７員のヘテロアリール、５から７員のヘテロシクリル、または（Ｃ６−Ｃ１０）アリールであり、ここで、任意のアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、またはヘテロアリールは、１〜３のＪで随意に置換され、
および、Ｒ２５は、−ＣＨ３、−ＣＨ２Ｃｌ、−ＣＨ２ＯＲ２５ｂ、−ＣＨ２Ｒ３０、−Ｃ（Ｒ２６）２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＳＯ２Ｎ（Ｒ２５ｂ）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ２５ｂ）ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＣＨ２ＰＯ３Ｈ、−ＣＨ２Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）ＯＣＨ３、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＣＨ３、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）Ｒ３０、−ＣＨ２ＣＯ２Ｒ２５ｂ、−ＣＦ２ＣＯ２Ｒ２５ｂ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＯ２Ｒ２５ｂ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５ｂ）２、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）ＣＨ（Ｒ２６）ＣＯ２Ｒ２５ｂ、−ＣＨ２Ｎ（Ｈ）ＣＨ（Ｒ２６）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｒ２５ｂ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｒ３０、−Ｎ（Ｈ）ＣＨ２（Ｒ３０）、−ＣＨ＝ＣＨＲ３０、−ＣＨ＝ＣＨＳＯ２Ｒ２５ｂ、
【０２８２】
【化１２７】
2017517567.tif 000129
であり、Ｒ２５ａはＨ、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、ＮＨ２、ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、または随意に置換されたアルキルであり、
Ｒ２５ｂはそれぞれ独立してＨ、または随意に置換されたアルキルであり、
Ｒ２５ｃはＨまたは随意に置換されたアルキルであり、
Ｒ２５ｄは−ＯＨ、−ＯＣＨ３、またはＮＨ２であり、
Ｒ２６はそれぞれ独立してＨ、ハロ、または（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり、
Ｒ２７はそれぞれ独立して−ＯＨ、ハロ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり、あるいは、Ｒ２６とＲ２７は結合してシクロアルキル環を形成し、
Ｒ２８はＨ、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、または（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり、
Ｒ２９はそれぞれ独立して−ＯＨ、ハロ、または（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり、
Ｒ３０はヘテロシクリル、ヘテロアリール、またはアリールであり、
ｎ９は１、２、または３であり、
および、ｎ１０は０、１、２、３、または４である。
【０２８３】
別の実施形態では、Ｘが、
【０２８４】
【化１２８】
2017517567.tif 000130
である式（Ｉａ）の化合物があり、
Ｒ２５は、−ＣＨ３、−ＣＨ２Ｃｌ、−ＣＨ２ＯＲ２５ｂ、−ＣＨ２Ｒ３０、−Ｃ（Ｒ２６）２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＳＯ２Ｎ（Ｒ２５ｂ）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ２５ｂ）ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＣＨ２ＰＯ３Ｈ、−ＣＨ２Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）ＯＣＨ３、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＣＨ３、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）Ｒ３０、−ＣＨ２ＣＯ２Ｒ２５ｂ、−ＣＦ２ＣＯ２Ｒ２５ｂ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＯ２Ｒ２５ｂ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５ｂ）２、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）ＣＨ（Ｒ２６）ＣＯ２Ｒ２５ｂ、−ＣＨ２Ｎ（Ｈ）ＣＨ（Ｒ２６）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｒ２５ｂ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｒ３０、−Ｎ（Ｈ）ＣＨ２（Ｒ３０）、−ＣＨ＝ＣＨＲ３０、−ＣＨ＝ＣＨＳＯ２Ｒ２５ｂ、
【０２８５】
【化１２９】
2017517567.tif 000131
であり、Ｒ２５ａはＨ、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、ＮＨ２、ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、または随意に置換されたアルキルであり、
Ｒ２５ｂはそれぞれ独立してＨ、または随意に置換されたアルキルであり、
Ｒ２５ｃはＨまたは随意に置換されたアルキルであり、
Ｒ２５ｄは−ＯＨ、−ＯＣＨ３、またはＮＨ２であり、
Ｒ２６はそれぞれ独立してＨ、ハロ、または（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり、
Ｒ２７はそれぞれ独立して−ＯＨ、ハロ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり、あるいは、Ｒ２６とＲ２７は結合してシクロアルキル環を形成し、
Ｒ２８はＨ、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、または（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり、
Ｒ２９はそれぞれ独立して−ＯＨ、ハロ、または（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり、
Ｒ３０はヘテロシクリル、ヘテロアリール、またはアリールであり、
ｎ９は１、２、または３であり、
および、ｎ１０は０、１、２、３、または４である。いくつかの実施形態では、Ｘが以下である、式（Ｉａ）の化合物がある。
【０２８６】
【化１３０】
2017517567.tif 000132
いくつかの実施形態では、Ｘが以下である、式（Ｉａ）の化合物がある。
【０２８７】
【化１３１】
2017517567.tif 000133
いくつかの実施形態では、Ｘが以下である、式（Ｉａ）の化合物がある。
【０２８８】
【化１３２】
2017517567.tif 000134
いくつかの実施形態では、Ｘが以下である、式（Ｉａ）の化合物がある。
【０２８９】
【化１３３】
2017517567.tif 000135
いくつかの実施形態では、Ｘが以下である、式（Ｉａ）の化合物がある。
【０２９０】
【化１３４】
2017517567.tif 000136
いくつかの実施形態では、Ｘが以下である、式（Ｉａ）の化合物がある。
【０２９１】
【化１３５】
2017517567.tif 000137
いくつかの実施形態では、Ｘが以下である、式（Ｉａ）の化合物がある。
【０２９２】
【化１３６】
2017517567.tif 000138
いくつかの実施形態では、Ｘが以下である、式（Ｉａ）の化合物がある。
【０２９３】
【化１３７】
2017517567.tif 000139
いくつかの実施形態では、Ｘが以下である、式（Ｉａ）の化合物がある。
【０２９４】
【化１３８】
2017517567.tif 000140
いくつかの実施形態では、Ｘが以下である、式（Ｉａ）の化合物がある。
【０２９５】
【化１３９】
2017517567.tif 000141
いくつかの実施形態では、Ｘが以下である、式（Ｉａ）の化合物がある。
【０２９６】
【化１４０】
2017517567.tif 000142
いくつかの実施形態では、Ｘが以下である、式（Ｉａ）の化合物がある。
【０２９７】
【化１４１】
2017517567.tif 000143
いくつかの実施形態では、Ｘが以下である、式（Ｉａ）の化合物がある。
【０２９８】
【化１４２】
2017517567.tif 000144
いくつかの実施形態では、Ｘが以下である、式（Ｉａ）の化合物がある。
【０２９９】
【化１４３】
2017517567.tif 000145
いくつかの実施形態では、Ｘが以下である、式（Ｉａ）の化合物がある。
【０３００】
【化１４４】
2017517567.tif 000146
いくつかの実施形態では、Ｘが以下である、式（Ｉａ）の化合物がある。
【０３０１】
【化１４５】
2017517567.tif 000147
いくつかの実施形態では、Ｘが以下である、式（Ｉａ）の化合物がある。
【０３０２】
【化１４６】
2017517567.tif 000148
いくつかの実施形態では、Ｘが以下である、式（Ｉａ）の化合物がある。
【０３０３】
【化１４７】
2017517567.tif 000149
いくつかの実施形態では、Ｘが以下である、式（Ｉａ）の化合物がある。
【０３０４】
【化１４８】
2017517567.tif 000150
いくつかの実施形態では、Ｘが以下である、式（Ｉａ）の化合物がある。
【０３０５】
【化１４９】
2017517567.tif 000151
いくつかの実施形態では、Ｘが以下である、式（Ｉａ）の化合物がある。
【０３０６】
【化１５０】
2017517567.tif 000152
いくつかの実施形態では、Ｘが以下である、式（Ｉａ）の化合物がある。
【０３０７】
【化１５１】
2017517567.tif 000153
いくつかの実施形態では、Ｘが以下である、式（Ｉａ）の化合物がある。
【０３０８】
【化１５２】
2017517567.tif 000154
いくつかの実施形態では、Ｘが以下である、式（Ｉａ）の化合物がある。
【０３０９】
【化１５３】
2017517567.tif 000155
いくつかの実施形態では、Ｘが以下である、式（Ｉａ）の化合物がある。
【０３１０】
【化１５４】
2017517567.tif 000156
いくつかの実施形態では、Ｘが以下である、式（Ｉａ）の化合物がある。
【０３１１】
【化１５５】
2017517567.tif 000157
いくつかの実施形態では、Ｘが以下である、式（Ｉａ）の化合物がある。
【０３１２】
【化１５６】
2017517567.tif 000158
いくつかの実施形態では、Ｘが以下である、式（Ｉａ）の化合物がある。
【０３１３】
【化１５７】
2017517567.tif 000159
いくつかの実施形態では、Ｘが以下である、式（Ｉａ）の化合物がある。
【０３１４】
【化１５８】
2017517567.tif 000160
いくつかの実施形態では、Ｘが以下である、式（Ｉａ）の化合物がある。
【０３１５】
【化１５９】
2017517567.tif 000161
いくつかの実施形態では、Ｘが以下である、式（Ｉａ）の化合物がある。
【０３１６】
【化１６０】
2017517567.tif 000162
いくつかの実施形態では、Ｘが以下である、式（Ｉａ）の化合物がある。
【０３１７】
【化１６１】
2017517567.tif 000163
いくつかの実施形態では、Ｘが以下である、式（Ｉａ）の化合物がある。
【０３１８】
【化１６２】
2017517567.tif 000164
いくつかの実施形態では、Ｘが以下である、式（Ｉａ）の化合物がある。
【０３１９】
【化１６３】
2017517567.tif 000165
いくつかの実施形態では、Ｘが以下である、式（Ｉａ）の化合物がある。
【０３２０】
【化１６４】
2017517567.tif 000166
いくつかの実施形態では、Ｘが以下である、式（Ｉａ）の化合物がある。
【０３２１】
【化１６５】
2017517567.tif 000167
いくつかの実施形態では、Ｘが以下である、式（Ｉａ）の化合物がある。
【０３２２】
【化１６６】
2017517567.tif 000168
いくつかの実施形態では、Ｘが以下である、式（Ｉａ）の化合物がある。
【０３２３】
【化１６７】
2017517567.tif 000169
いくつかの実施形態では、Ｘが以下である、式（Ｉａ）の化合物がある。
【０３２４】
【化１６８】
2017517567.tif 000170
いくつかの実施形態では、Ｘが以下である、式（Ｉａ）の化合物がある。
【０３２５】
【化１６９】
2017517567.tif 000171
いくつかの実施形態では、Ｘが以下である、式（Ｉａ）の化合物がある。
【０３２６】
【化１７０】
2017517567.tif 000172
いくつかの実施形態では、Ｘが以下である、式（Ｉａ）の化合物がある。
【０３２７】
【化１７１】
2017517567.tif 000173
いくつかの実施形態では、Ｘが以下である、式（Ｉａ）の化合物がある。
【０３２８】
【化１７２】
2017517567.tif 000174
いくつかの実施形態では、Ｘが以下である、式（Ｉａ）の化合物がある。
【０３２９】
【化１７３】
2017517567.tif 000175
いくつかの実施形態では、Ｘが以下である、式（Ｉａ）の化合物がある。
【０３３０】
【化１７４】
2017517567.tif 000176
いくつかの実施形態では、Ｘが以下である、式（Ｉａ）の化合物がある。
【０３３１】
【化１７５】
2017517567.tif 000177
いくつかの実施形態では、Ｘが以下である、式（Ｉａ）の化合物がある。
【０３３２】
【化１７６】
2017517567.tif 000178
いくつかの実施形態では、Ｘが以下である、式（Ｉａ）の化合物がある。
【０３３３】
【化１７７】
2017517567.tif 000179
【０３３４】
いくつかの実施形態では、Ｘが、
【０３３５】
【化１７８】
2017517567.tif 000180
である式（Ｉａ）の化合物があり、
ｎ４とｎ５は各々独立して１、２、または３であり、
Ｒ２１ｂとＲ２２ｂはそれぞれの出現時に、独立して、水素、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル、５から７員のヘテロアリール、５から７員のヘテロシクリル、または（Ｃ６−Ｃ１０）アリールであり、ここで、任意のアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、またはヘテロアリールは、１〜３のＪで随意に置換され、
および、Ｒ２５は、−ＣＨ３、−ＣＨ２Ｃｌ、−ＣＨ２ＯＲ２５ｂ、−ＣＨ２Ｒ３０、−Ｃ（Ｒ２６）２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＳＯ２Ｎ（Ｒ２５ｂ）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ２５ｂ）ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＣＨ２ＰＯ３Ｈ、−ＣＨ２Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）ＯＣＨ３、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＣＨ３、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）Ｒ３０、−ＣＨ２ＣＯ２Ｒ２５ｂ、−ＣＦ２ＣＯ２Ｒ２５ｂ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＯ２Ｒ２５ｂ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５ｂ）２、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）ＣＨ（Ｒ２６）ＣＯ２Ｒ２５ｂ、−ＣＨ２Ｎ（Ｈ）ＣＨ（Ｒ２６）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｒ２５ｂ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｒ３０、−Ｎ（Ｈ）ＣＨ２（Ｒ３０）、−ＣＨ＝ＣＨＲ３０、−ＣＨ＝ＣＨＳＯ２Ｒ２５ｂ、
【０３３６】
【化１７９】
2017517567.tif 000181
であり、Ｒ２５ａはＨ、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、ＮＨ２、ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、または随意に置換されたアルキルであり、
Ｒ２５ｂはそれぞれ独立してＨ、または随意に置換されたアルキルであり、
Ｒ２５ｃはＨまたは随意に置換されたアルキルであり、
Ｒ２５ｄは−ＯＨ、−ＯＣＨ３、またはＮＨ２であり、
Ｒ２６はそれぞれ独立してＨ、ハロ、または（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり、
Ｒ２７はそれぞれ独立して−ＯＨ、ハロ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり、あるいは、Ｒ２６とＲ２７は結合してシクロアルキル環を形成し、
Ｒ２８はＨ、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、または（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり、
Ｒ２９はそれぞれ独立して−ＯＨ、ハロ、または（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり、
Ｒ３０はヘテロシクリル、ヘテロアリール、またはアリールであり、
ｎ９は１、２、または３であり、
および、ｎ１０は０、１、２、３、または４である。
【０３３７】
いくつかの実施形態では、式（Ｉａ）の化合物があり、Ｒ５は約１−２２の炭素原子の直鎖または分枝鎖のアルキル鎖であり、Ｒ５は、アミド結合または尿素結合をそれぞれ提供するために、それが直接またはＮＲ４によって付着するカルボニル炭素に結合しており、鎖内にまたは鎖の末端で、随意に随意されたアリール、随意に置換されたヘテロアリール、または随意に置換された
【０３３８】
【化１８０】
2017517567.tif 000182
を含み、ここで、Ｚは単結合、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、ＣＨ２、またはＣ≡Ｃである。いくつかの実施形態において、式（Ｉａ）の化合物があり、Ｒ５は約１−２２の炭素原子の直鎖または分枝鎖のアルキル鎖であり、Ｒ５は、直接結合しているカルボニル炭素に結合することでアミド結合を提供し、鎖内にまたは鎖の末端で、随意に随意されたアリール、随意に置換されたヘテロアリール、または随意に置換された
【０３３９】
【化１８１】
2017517567.tif 000183
を含み、ここで、Ｚは単結合、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、ＣＨ２、またはＣ≡Ｃである。いくつかの実施形態では、式（Ｉａ）の化合物があり、Ｒ５は約１−２２の炭素原子の直鎖アルキル鎖であり、Ｒ５は、直接結合しているカルボニル炭素に結合することでアミド結合を提供し、鎖内にまたは鎖の末端で、
【０３４０】
【化１８２】
2017517567.tif 000184
を含み、ここで、Ｚは単結合である。いくつかの実施形態では、式（Ｉａ）の化合物があり、Ｒ５は約４−２２の炭素原子の直鎖アルキル鎖であり、Ｒ５は、直接結合しているカルボニル炭素に結合することでアミド結合を提供し、鎖の末端で、
【０３４１】
【化１８３】
2017517567.tif 000185
を含み、ここで、Ｚは単結合である。いくつかの実施形態では、式（Ｉａ）の化合物があり、Ｒ５は約４−２２の炭素原子の直鎖アルキル鎖であり、Ｒ５は、直接結合しているカルボニル炭素に結合することでアミド結合を提供し、鎖内で、
【０３４２】
【化１８４】
2017517567.tif 000186
を含み、ここで、Ｚは単結合である。いくつかの実施形態では、式（Ｉａ）の化合物があり、Ｒ５は約１−２２の炭素原子の直鎖または分枝鎖のアルキル鎖であり、Ｒ５は、アミド結合または尿素結合をそれぞれ提供するために、それが直接またはＮＲ４によって付着するカルボニル炭素に結合しており、鎖内または鎖末端に、随意に置換されたアリールを随意に含む。いくつかの実施形態では、式（Ｉａ）の化合物があり、Ｒ５は約２−２２の炭素原子の直鎖または分枝鎖のアルキル鎖であり、Ｒ５は、アミド結合を提供するために、それが直接またはＮＲ４によって付着するカルボニル炭素に結合しており、鎖内または鎖末端に、随意に置換されたアリールを含む。いくつかの実施形態では、式（Ｉａ）の化合物があり、Ｒ５は約２−２２の炭素原子の直鎖または分枝鎖のアルキル鎖であり、Ｒ５は、アミド結合を提供するために、それが直接付着するカルボニル炭素に結合しており、鎖末端に、随意に置換されたアリールを含む。いくつかの実施形態では、式（Ｉａ）の化合物があり、Ｒ５は約２−２２の炭素原子の直鎖または分枝鎖のアルキル鎖であり、Ｒ５は、アミド結合を提供するために、それが直接付着するカルボニル炭素に結合しており、鎖内に、随意に置換されたアリールを含む。いくつかの実施形態では、式（Ｉａ）の化合物があり、Ｒ５は約１−２２の炭素原子の直鎖または分枝鎖のアルキル鎖であり、Ｒ５は、アミド結合または尿素結合を提供するために、それが直接付着するカルボニル炭素に結合している。いくつかの実施形態では、式（Ｉａ）の化合物があり、Ｒ５は約４−１８の炭素原子の直鎖または分枝鎖のアルキル鎖であり、Ｒ５は、アミド結合または尿素結合を提供するために、それが直接付着するカルボニル炭素に結合している。いくつかの実施形態では、式（Ｉａ）の化合物があり、Ｒ５は約６−１６の炭素原子の直鎖または分枝鎖のアルキル鎖であり、Ｒ５は、アミド結合または尿素結合を提供するために、それが直接付着するカルボニル炭素に結合している。いくつかの実施形態では、Ｒ５が、
【０３４３】
【化１８５】
2017517567.tif 000187
である式（Ｉａ）の化合物がある。いくつかの実施形態では、Ｒ５が、
【０３４４】
【化１８６】
2017517567.tif 000188
である式（Ｉａ）の化合物がある。
【０３４５】
いくつかの実施形態では、Ｒ５が、鎖内に少なくとも１つの−Ｏ−または−Ｎ（Ｒ４）−を含む、約１−２２の炭素原子の直鎖または分枝鎖のアルキル鎖である、式（Ｉａ）の化合物がある。いくつかの実施形態では、Ｒ５が、鎖内に少なくとも１つの−Ｏ−を含む、約１−２２の炭素原子の直鎖または分枝鎖のアルキル鎖である、式（Ｉａ）の化合物がある。いくつかの実施形態では、Ｒ５が、鎖内に少なくとも１つの−Ｎ（Ｒ４）−を含む、約１−２２の炭素原子の直鎖または分枝鎖のアルキル鎖である、式（Ｉａ）の化合物がある。いくつかの実施形態では、Ｒ５が、鎖内に少なくとも１つの−Ｎ（Ｈ）−を含む、約１−２２の炭素原子の直鎖または分枝鎖のアルキル鎖である、式（Ｉａ）の化合物がある。いくつかの実施形態では、Ｒ５が−ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（Ｈ）（ＣＨ２）９ＣＨ３である、式（Ｉａ）の化合物がある。
【０３４６】
別の実施形態では、ｎ１が０であり、ｎ２が１である、式（Ｉａ）の化合物がある。別の実施形態では、ｎ１が０であり、ｎ２が１であり、および、ＲＡ４がＨである、式（Ｉａ）の化合物がある。別の実施形態では、ｎ１が０であり、ｎ２が１であり、および、ＲＡ４が１〜３のＪで随意に置換された（Ｃ１−Ｃ６）アルキルである、式（Ｉａ）の化合物がある。別の実施形態では、ｎ１が０であり、ｎ２が１であり、および、ＲＡ４がＣＨ３である、式（Ｉａ）の化合物がある。別の実施形態では、ｎ１が０であり、ｎ２が１であり、および、ＲＡ４がＣＨ２ＣＨ３である、式（Ｉａ）の化合物がある。別の実施形態では、ｎ１が０であり、ｎ２が１であり、および、ＲＡ４がＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２である、式（Ｉａ）の化合物がある。別の実施形態では、ｎ１が０であり、ｎ２が１であり、および、ＲＡ４がＣＨ２ＯＨである、式（Ｉａ）の化合物がある。別の実施形態では、ｎ１が０であり、ｎ２が１であり、および、ＲＡ４がＣＨ（ＯＨ）ＣＨ３である、式（Ｉａ）の化合物がある。別の実施形態では、ｎ１が０であり、ｎ２が１であり、および、ＲＡ４がＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２である、式（Ｉａ）の化合物がある。別の実施形態では、ｎ１が０であり、ｎ２が１であり、および、ＲＡ４がＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２である、式（Ｉａ）の化合物がある。
【０３４７】
別の実施形態では、ｎ１が１で、ｎ２が１である、式（Ｉａ）の化合物がある。別の実施形態では、ｎ１が１であり、ｎ２が１であり、ＲＡ６がＣＨ３であり、および、ＲＡ４が１〜３のＪで随意に置換された（Ｃ１−Ｃ６）アルキルである、式（Ｉａ）の化合物がある。別の実施形態では、ｎ１が１であり、ｎ２が１であり、ＲＡ６がＣＨ３であり、および、ＲＡ４がＣＨ３である、式（Ｉａ）の化合物がある。別の実施形態では、ｎ１が１であり、ｎ２が１であり、ＲＡ６がＣＨ３であり、および、ＲＡ４がＣＨ２ＣＨ３である、式（Ｉａ）の化合物がある。別の実施形態では、ｎ１が１であり、ｎ２が１であり、ＲＡ６がＣＨ３であり、および、ＲＡ４がＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２である、式（Ｉａ）の化合物がある。別の実施形態では、ｎ１が１であり、ｎ２が１であり、ＲＡ６がＣＨ３であり、および、ＲＡ４がＣＨ２ＯＨである、式（Ｉａ）の化合物がある。別の実施形態では、ｎ１が１であり、ｎ２が１であり、ＲＡ６がＣＨ３であり、および、ＲＡ４がＣＨ（ＯＨ）ＣＨ３である、式（Ｉａ）の化合物がある。別の実施形態では、ｎ１が１であり、ｎ２が１であり、ＲＡ６がＣＨ３であり、および、ＲＡ４がＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２である、式（Ｉａ）の化合物がある。別の実施形態では、ｎ１が１であり、ｎ２が１であり、ＲＡ６がＣＨ３であり、および、ＲＡ４がＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２である、式（Ｉａ）の化合物がある。
【０３４８】
前述の実施形態の別の実施形態では、式（Ｉａ）の化合物があり、ここで、ＲＡ７、ＲＡ７’、ＲＡ８、ＲＡ８’、ＲＡ９、ＲＡ９’、ＲＡ４’、ＲＡ１０、およびＲＡ１０’はそれぞれ独立してＨである。前述の実施形態の別の実施形態では、ｍがそれぞれ０である、式（Ｉａ）の化合物がある。前述の実施形態の別の実施形態では、式（Ｉａ）の化合物があり、ここで、ＲＡ１、ＲＡ１’、ＲＡ２、Ｒ４’、およびＲ４’’はそれぞれ独立してＨである。
【０３４９】
前述の実施形態の別の実施形態では、ｎ３が１であり、ｎ８が１である、式（Ｉａ）の化合物がある。前述の実施形態の別の実施形態では、ｎ３が１であり、ｎ３が１であり、ｎ８が１であり、Ｒ２とＲ３が各々ヒドロキシである、式（Ｉａ）の化合物がある。前述の実施形態の別の実施形態では、ｎ３が１であり、ｎ８が１であり、Ｒ２がヒドロキシであり、Ｒ３が−ＯＲ４０である、式（Ｉａ）の化合物がある。前述の実施形態の別の実施形態では、ｎ３が１であり、ｎ８が１であり、Ｒ２がヒドロキシであり、Ｒ３が−ＯＲ４０であり、Ｒ４０が−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルである、式（Ｉａ）の化合物がある。前述の実施形態の別の実施形態では、ｎ３が１であり、ｎ８が１であり、Ｒ２がヒドロキシであり、Ｒ３が−ＯＲ４０であり、Ｒ４０が−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＲ４１Ｒ４２である、式（Ｉａ）の化合物がある。前述の実施形態の別の実施形態では、ｎ３が１であり、ｎ８が１であり、Ｒ２が−ＯＨであり、Ｒ３が−ＯＲ４０であり、Ｒ４０がアルキル−（Ｃ１−Ｃ６）ＮＨ２である、式（Ｉａ）の化合物がある。前述の実施形態の別の実施形態において、ｎ３が１であり、ｎ８が１であり、Ｒ２がヒドロキシであり、Ｒ３が−ＯＲ４０であり、Ｒ４０が−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＲ４１Ｒ４２であり、およびＲ４１とＲ４２およびそれらが結合する窒素原子がヘテロシクロアルキル環を形成する、式（Ｉａ）の化合物がある。前述の実施形態の別の実施形態において、ｎ３が１であり、ｎ８が１であり、Ｒ２がヒドロキシであり、Ｒ３が−ＯＲ４０であり、Ｒ４０が−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＲ４１Ｒ４２であり、そしてＲ４１とＲ４２およびそれらが結合する窒素原子がモルホリニル環を形成する、式（Ｉａ）の化合物がある。
【０３５０】
前述の実施形態の別の実施形態では、ｎ３が１であり、ｎ８が１であり、Ｒ３はヒドロキシであり、Ｒ２が−ＯＲ４０である、式（Ｉａ）の化合物がある。前述の実施形態の別の実施形態では、ｎ３が１であり、ｎ８が１であり、Ｒ３がヒドロキシであり、Ｒ２が−ＯＲ４０であり、Ｒ４０が−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルである、式（Ｉａ）の化合物がある。前述の実施形態の別の実施形態では、ｎ３が１であり、ｎ８が１であり、Ｒ３がヒドロキシであり、Ｒ２は−ＯＲ４０であり、Ｒ４０が−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＲ４１Ｒ４２である、式（Ｉａ）の化合物がある。前述の実施形態の別の実施形態では、ｎ３が１であり、ｎ８が１であり、Ｒ３が−ＯＨであり、Ｒ２が−ＯＲ４０であり、Ｒ４０がアルキル−（Ｃ１−Ｃ６）ＮＨ２である、式（Ｉａ）の化合物がある。前述の実施形態の別の実施形態において、ｎ３が１であり、ｎ８が１であり、Ｒ３がヒドロキシであり、Ｒ２が−ＯＲ４０であり、Ｒ４０が−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＲ４１Ｒ４２であり、およびＲ４１とＲ４２およびそれらが結合する窒素原子がヘテロシクロアルキル環を形成する、式（Ｉａ）の化合物がある。前述の実施形態の別の実施形態において、ｎ３が１であり、ｎ８が１であり、Ｒ３がヒドロキシであり、Ｒ２は−ＯＲ４０である、Ｒ４０が−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＲ４１Ｒ４２であり、およびＲ４１とＲ４２およびそれらが結合する窒素原子がモルホリニル環を形成する、式（Ｉａ）の化合物がある。
【０３５１】
前述の実施形態の別の実施形態では、ｎ３が１であり、ｎ８が１であり、Ｒ２がヒドロキシであり、Ｒ３が−ＯＲ４０であり、Ｒ３の任意の炭素原子がＪで置換される、式（Ｉａ）の化合物がある。前述の実施形態の別の実施形態において、ｎ３が１であり、ｎ８が１であり、Ｒ２がヒドロキシであり、Ｒ３が−ＯＲ４０であり、Ｒ４０が−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり、Ｒ３の任意の炭素原子がＪで置換される、式（Ｉａ）の化合物がある。前述の実施形態の別の実施形態において、ｎ３が１であり、ｎ８が１であり、Ｒ２がヒドロキシであり、Ｒ３が−ＯＲ４０であり、Ｒ４０が−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり、Ｒ３の任意の炭素原子がＪで置換され、ＪがＣＯ２Ｈである、式（Ｉａ）の化合物がある。前述の実施形態の別の実施形態において、ｎ３が１であり、ｎ８が１であり、Ｒ２がヒドロキシであり、Ｒ３が−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＣＯ２Ｈである、式（Ｉａ）の化合物がある。前述の実施形態の別の実施形態において、ｎ３が１であり、ｎ８が１であり、Ｒ２がヒドロキシであり、Ｒ３が−ＯＣＨ２ＣＯ２Ｈである、式（Ｉａ）の化合物がある。前述の実施形態の別の実施形態において、ｎ３が１であり、ｎ８が１であり、Ｒ２が−ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２であり、Ｒ３が−ＯＣＨ２ＣＯ２Ｈである、式（Ｉａ）の化合物がある。前述の実施形態の別の実施形態において、ｎ３が１であり、ｎ８が１であり、Ｒ２がヒドロキシであり、Ｒ３が−ＯＲ４０であり、Ｒ４０がであり、Ｒ４０が−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＲ４１Ｒ４２であり、Ｒ３の任意の炭素原子がＪで置換される、式（Ｉａ）の化合物がある。前述の実施形態の別の実施形態において、ｎ３が１であり、ｎ８が１であり、Ｒ２がヒドロキシであり、Ｒ３が−ＯＲ４０であり、Ｒ４０が−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＲ４１Ｒ４２であり、Ｒ４１が水素であり、Ｒ４２が−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり、Ｒ３の任意の炭素原子がＪで置換される、式（Ｉａ）の化合物がある。前述の実施形態の別の実施形態において、ｎ３が１であり、ｎ８が１であり、Ｒ２がヒドロキシであり、Ｒ３が−ＯＲ４０であり、Ｒ４０が−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＲ４１Ｒ４２であり、Ｒ４１が水素であり、Ｒ４２が−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり、Ｒ３の任意の炭素原子がＪで置換され、Ｊが−ＮＨＣＨ３である、式（Ｉａ）の化合物がある。前述の実施形態の別の実施形態において、ｎ３が１であり、ｎ８が１であり、Ｒ２がヒドロキシであり、Ｒ３が−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｎ（Ｈ）−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｎ（Ｈ）ＣＨ３である、式（Ｉａ）の化合物がある。前述の実施形態の別の実施形態において、ｎ３が１であり、ｎ８が１であり、Ｒ２がヒドロキシであり、Ｒ３が−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｎ（Ｈ）ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（Ｈ）ＣＨ３である、式（Ｉａ）の化合物がある。前述の実施形態の別の実施形態において、ｎ３が１であり、ｎ８が１であり、Ｒ２がヒドロキシであり、Ｒ３が−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｎ（Ｈ）ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（Ｈ）ＣＨ３である、式（Ｉａ）の化合物がある。
【０３５２】
前述の実施形態の別の実施形態では、ｎ３が１であり、ｎ８が１であり、Ｒ３がヒドロキシであり、Ｒ２が−ＯＲ４０であり、Ｒ２の任意の炭素原子がＪで置換される、式（Ｉａ）の化合物がある。前述の実施形態の別の実施形態において、ｎ３が１であり、ｎ８が１であり、Ｒ３がヒドロキシであり、Ｒ２が−ＯＲ４０であり、Ｒ４０が−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり、Ｒ２の任意の炭素原子がＪで置換される、式（Ｉａ）の化合物がある。前述の実施形態の別の実施形態において、ｎ３が１であり、ｎ８が１であり、Ｒ３がヒドロキシであり、Ｒ２が−ＯＲ４０であり、Ｒ４０が−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり、Ｒ２の任意の炭素原子がＪで置換され、ＪがＣＯ２Ｈである、式（Ｉａ）の化合物がある。前述の実施形態の別の実施形態において、ｎ３が１であり、ｎ８が１であり、Ｒ３がヒドロキシであり、Ｒ２が−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル−ＣＯ２Ｈである、式（Ｉａ）の化合物がある。前述の実施形態の別の実施形態において、ｎ３が１であり、ｎ８が１であり、Ｒ３がヒドロキシであり、Ｒ２が−ＯＣＨ２ＣＯ２Ｈである、式（Ｉａ）の化合物がある。前述の実施形態の別の実施形態において、ｎ３が１であり、ｎ８が１であり、Ｒ３が−ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２であり、Ｒ２が−ＯＣＨ２ＣＯ２Ｈである、式（Ｉａ）の化合物がある。前述の実施形態の別の実施形態において、ｎ３が１であり、ｎ８が１であり、Ｒ３がヒドロキシであり、Ｒ２が−ＯＲ４０であり、Ｒ４０がであり、Ｒ４０が−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＲ４１Ｒ４２であり、Ｒ２の任意の炭素原子がＪで置換される、式（Ｉａ）の化合物がある。前述の実施形態の別の実施形態において、ｎ３が１であり、ｎ８が１であり、Ｒ３がヒドロキシであり、Ｒ２が−ＯＲ４０であり、Ｒ４０が−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＲ４１Ｒ４２であり、Ｒ４１が水素であり、Ｒ４２が−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり、Ｒ２の任意の炭素原子がＪで置換される、式（Ｉａ）の化合物がある。前述の実施形態の別の実施形態において、ｎ３が１であり、ｎ８が１であり、Ｒ３がヒドロキシであり、Ｒ２が−ＯＲ４０であり、Ｒ４０が−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＲ４１Ｒ４２であり、Ｒ４１が水素であり、Ｒ４２が−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり、Ｒ２の任意の炭素原子がＪで置換され、Ｊが−ＮＨＣＨ３である、式（Ｉａ）の化合物がある。前述の実施形態の別の実施形態において、ｎ３が１であり、ｎ８が１であり、Ｒ３がヒドロキシであり、Ｒ２が−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｎ（Ｈ）−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｎ（Ｈ）ＣＨ３である、式（Ｉａ）の化合物がある。前述の実施形態の別の実施形態において、ｎ３が１であり、ｎ８が１であり、Ｒ３がヒドロキシであり、Ｒ２が−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｎ（Ｈ）ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（Ｈ）ＣＨ３である、式（Ｉａ）の化合物がある。前述の実施形態の別の実施形態において、ｎ３が１であり、ｎ８が１であり、Ｒ３がヒドロキシであり、Ｒ２が−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｎ（Ｈ）ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（Ｈ）ＣＨ３である、式（Ｉａ）の化合物がある。
【０３５３】
別の実施形態では、式（Ｉｂ）の構造を有する式（Ｉ）の化合物があり、
【０３５４】
【化１８７】
2017517567.tif 000189
【０３５５】
別の実施形態では、Ｌ２が単結合である式（Ｉｂ）の化合物がある。別の実施形態では、Ｌ２が随意に置換された（Ｃ１−Ｃ６）アルキレンである、式（Ｉｂ）の化合物がある。さらなる実施形態では、Ｌ２は、メチレン、エチレン、ｎ−プロピレン、イソ−プロピレン、ｎ−ブチレン、イソ−ブチレン、またはｔｅｒｔ−ブチレンである。
【０３５６】
１つの実施形態では、式（Ｉｂ）の化合物があり、Ｘは−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ３、−Ｎ（Ｒ４）ＣＨ（Ｒ２４）ＣＮ、−ＮＨＣＨ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、−ＮＨＮ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、−ＮＨＣＨ（Ｒ２４）ＣＨ＝ＣＨＳ（Ｏ）２ＣＨ３、または−ＮＨＣＨ（Ｒ２４）ＣＨ＝ＣＨＳ（Ｏ）２ＮＨ２であり、および、Ｒ２４はＨまたは（Ｃ１−Ｃ６）アルキルである。いくつかの実施形態では、Ｘが−ＣＨ２ＯＨである式（Ｉｂ）の化合物がある。いくつかの実施形態では、Ｘが−ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ３である式（Ｉｂ）の化合物がある。いくつかの実施形態では、Ｘが−ＮＨＣＨ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＣＨ３である式（Ｉｂ）の化合物がある。いくつかの実施形態では、Ｘが−ＮＨＮ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＣＨ３である式（Ｉｂ）の化合物がある。いくつかの実施形態では、Ｘが−ＮＨＣＨ（Ｒ２４）ＣＨ＝ＣＨＳ（Ｏ）２ＣＨ３である式（Ｉｂ）の化合物がある。いくつかの実施形態では、Ｘが−ＮＨＣＨ（Ｒ２４）ＣＨ＝ＣＨＳ（Ｏ）２ＮＨ２である式（Ｉｂ）の化合物がある。
【０３５７】
いくつかの実施形態において、式（Ｉｂ）の化合物であり、Ｘは、
【０３５８】
【化１８８】
2017517567.tif 000190
であり、ｎ４とｎ５は各々独立して、１、２、または３であり、
Ｒ２１ｂとＲ２２ｂはそれぞれの出現時に、独立して、水素、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル、５から７員のヘテロアリール、５から７員のヘテロシクリル、または（Ｃ６−Ｃ１０）アリールであり、ここで、任意のアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、またはヘテロアリールは、１〜３のＪで随意に置換され、
および、Ｒ２５は、−ＣＨ３、−ＣＨ２Ｃｌ、−ＣＨ２ＯＲ２５ｂ、−ＣＨ２Ｒ３０、−Ｃ（Ｒ２６）２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＳＯ２Ｎ（Ｒ２５ｂ）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ２５ｂ）ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＣＨ２ＰＯ３Ｈ、−ＣＨ２Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）ＯＣＨ３、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＣＨ３、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）Ｒ３０、−ＣＨ２ＣＯ２Ｒ２５ｂ、−ＣＦ２ＣＯ２Ｒ２５ｂ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＯ２Ｒ２５ｂ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５ｂ）２、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）ＣＨ（Ｒ２６）ＣＯ２Ｒ２５ｂ、−ＣＨ２Ｎ（Ｈ）ＣＨ（Ｒ２６）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｒ２５ｂ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｒ３０、−Ｎ（Ｈ）ＣＨ２（Ｒ３０）、−ＣＨ＝ＣＨＲ３０、−ＣＨ＝ＣＨＳＯ２Ｒ２５ｂ、
【０３５９】
【化１８９】
2017517567.tif 000191
であり、Ｒ２５ａはＨ、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、ＮＨ２、ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、または随意に置換されたアルキルであり、
Ｒ２５ｂはそれぞれ独立してＨ、または随意に置換されたアルキルであり、
Ｒ２５ｃはＨまたは随意に置換されたアルキルであり、
Ｒ２５ｄは−ＯＨ、−ＯＣＨ３、またはＮＨ２であり、
Ｒ２６はそれぞれ独立してＨ、ハロ、または（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり、
Ｒ２７はそれぞれ独立して−ＯＨ、ハロ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり、あるいは、Ｒ２６とＲ２７は結合してシクロアルキル環を形成し、
Ｒ２８はＨ、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、または（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり、
Ｒ２９はそれぞれ独立して−ＯＨ、ハロ、または（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり、
Ｒ３０はヘテロシクリル、ヘテロアリール、またはアリールであり、
ｎ９は１、２、または３であり、
および、ｎ１０は０、１、２、３、または４である。
【０３６０】
別の実施形態では、Ｘが、
【０３６１】
【化１９０】
2017517567.tif 000192
である式（Ｉｂ）の化合物があり、
Ｒ２５は、−ＣＨ３、−ＣＨ２Ｃｌ、−ＣＨ２ＯＲ２５ｂ、−ＣＨ２Ｒ３０、−Ｃ（Ｒ２６）２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＳＯ２Ｎ（Ｒ２５ｂ）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ２５ｂ）ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＣＨ２ＰＯ３Ｈ、−ＣＨ２Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）ＯＣＨ３、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＣＨ３、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）Ｒ３０、−ＣＨ２ＣＯ２Ｒ２５ｂ、−ＣＦ２ＣＯ２Ｒ２５ｂ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＯ２Ｒ２５ｂ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５ｂ）２、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）ＣＨ（Ｒ２６）ＣＯ２Ｒ２５ｂ、−ＣＨ２Ｎ（Ｈ）ＣＨ（Ｒ２６）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｒ２５ｂ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｒ３０、−Ｎ（Ｈ）ＣＨ２（Ｒ３０）、−ＣＨ＝ＣＨＲ３０、−ＣＨ＝ＣＨＳＯ２Ｒ２５ｂ、
【０３６２】
【化１９１】
2017517567.tif 000193
であり、Ｒ２５ａはＨ、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、ＮＨ２、ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、または随意に置換されたアルキルであり、
Ｒ２５ｂはそれぞれ独立してＨ、または随意に置換されたアルキルであり、
Ｒ２５ｃはＨまたは随意に置換されたアルキルであり、
Ｒ２５ｄは−ＯＨ、−ＯＣＨ３、またはＮＨ２であり、
Ｒ２６はそれぞれ独立してＨ、ハロ、または（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり、
Ｒ２７はそれぞれ独立して−ＯＨ、ハロ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり、あるいは、Ｒ２６とＲ２７は結合してシクロアルキル環を形成し、
Ｒ２８はＨ、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、または（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり、
Ｒ２９はそれぞれ独立して−ＯＨ、ハロ、または（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり、
Ｒ３０はヘテロシクリル、ヘテロアリール、またはアリールであり、
ｎ９は１、２、または３であり、
および、ｎ１０は０、１、２、３、または４である。いくつかの実施形態では、Ｘが以下である、式（Ｉｂ）の化合物がある。
【０３６３】
【化１９２】
2017517567.tif 000194
いくつかの実施形態では、Ｘが以下である、式（Ｉｂ）の化合物がある。
【０３６４】
【化１９３】
2017517567.tif 000195
いくつかの実施形態では、Ｘが以下である、式（Ｉｂ）の化合物がある。
【０３６５】
【化１９４】
2017517567.tif 000196
いくつかの実施形態では、Ｘが以下である、式（Ｉｂ）の化合物がある。
【０３６６】
【化１９５】
2017517567.tif 000197
いくつかの実施形態では、Ｘが以下である、式（Ｉｂ）の化合物がある。
【０３６７】
【化１９６】
2017517567.tif 000198
いくつかの実施形態では、Ｘが以下である、式（Ｉｂ）の化合物がある。
【０３６８】
【化１９７】
2017517567.tif 000199
いくつかの実施形態では、Ｘが以下である、式（Ｉｂ）の化合物がある。
【０３６９】
【化１９８】
2017517567.tif 000200
いくつかの実施形態では、Ｘが以下である、式（Ｉｂ）の化合物がある。
【０３７０】
【化１９９】
2017517567.tif 000201
いくつかの実施形態では、Ｘが以下である、式（Ｉｂ）の化合物がある。
【０３７１】
【化２００】
2017517567.tif 000202
いくつかの実施形態では、Ｘが以下である、式（Ｉｂ）の化合物がある。
【０３７２】
【化２０１】
2017517567.tif 000203
いくつかの実施形態では、Ｘが以下である、式（Ｉｂ）の化合物がある。
【０３７３】
【化２０２】
2017517567.tif 000204
いくつかの実施形態では、Ｘが以下である、式（Ｉｂ）の化合物がある。
【０３７４】
【化２０３】
2017517567.tif 000205
いくつかの実施形態では、Ｘが以下である、式（Ｉｂ）の化合物がある。
【０３７５】
【化２０４】
2017517567.tif 000206
いくつかの実施形態では、Ｘが以下である、式（Ｉｂ）の化合物がある。
【０３７６】
【化２０５】
2017517567.tif 000207
いくつかの実施形態では、Ｘが以下である、式（Ｉｂ）の化合物がある。
【０３７７】
【化２０６】
2017517567.tif 000208
いくつかの実施形態では、Ｘが以下である、式（Ｉｂ）の化合物がある。
【０３７８】
【化２０７】
2017517567.tif 000209
いくつかの実施形態では、Ｘが以下である、式（Ｉｂ）の化合物がある。
【０３７９】
【化２０８】
2017517567.tif 000210
いくつかの実施形態では、Ｘが以下である、式（Ｉｂ）の化合物がある。
【０３８０】
【化２０９】
2017517567.tif 000211
いくつかの実施形態では、Ｘが以下である、式（Ｉｂ）の化合物がある。
【０３８１】
【化２１０】
2017517567.tif 000212
いくつかの実施形態では、Ｘが以下である、式（Ｉｂ）の化合物がある。
【０３８２】
【化２１１】
2017517567.tif 000213
いくつかの実施形態では、Ｘが以下である、式（Ｉｂ）の化合物がある。
【０３８３】
【化２１２】
2017517567.tif 000214
いくつかの実施形態では、Ｘが以下である、式（Ｉｂ）の化合物がある。
【０３８４】
【化２１３】
2017517567.tif 000215
いくつかの実施形態では、Ｘが以下である、式（Ｉｂ）の化合物がある。
【０３８５】
【化２１４】
2017517567.tif 000216
いくつかの実施形態では、Ｘが以下である、式（Ｉｂ）の化合物がある。
【０３８６】
【化２１５】
2017517567.tif 000217
いくつかの実施形態では、Ｘが以下である、式（Ｉｂ）の化合物がある。
【０３８７】
【化２１６】
2017517567.tif 000218
いくつかの実施形態では、Ｘが以下である、式（Ｉｂ）の化合物がある。
【０３８８】
【化２１７】
2017517567.tif 000219
いくつかの実施形態では、Ｘが以下である、式（Ｉｂ）の化合物がある。
【０３８９】
【化２１８】
2017517567.tif 000220
いくつかの実施形態では、Ｘが以下である、式（Ｉｂ）の化合物がある。
【０３９０】
【化２１９】
2017517567.tif 000221
いくつかの実施形態では、Ｘが以下である、式（Ｉｂ）の化合物がある。
【０３９１】
【化２２０】
2017517567.tif 000222
いくつかの実施形態では、Ｘが以下である、式（Ｉｂ）の化合物がある。
【０３９２】
【化２２１】
2017517567.tif 000223
いくつかの実施形態では、Ｘが以下である、式（Ｉｂ）の化合物がある。
【０３９３】
【化２２２】
2017517567.tif 000224
いくつかの実施形態では、Ｘが以下である、式（Ｉｂ）の化合物がある。
【０３９４】
【化２２３】
2017517567.tif 000225
いくつかの実施形態では、Ｘが以下である、式（Ｉｂ）の化合物がある。
【０３９５】
【化２２４】
2017517567.tif 000226
いくつかの実施形態では、Ｘが以下である、式（Ｉｂ）の化合物がある。
【０３９６】
【化２２５】
2017517567.tif 000227
いくつかの実施形態では、Ｘが以下である、式（Ｉｂ）の化合物がある。
【０３９７】
【化２２６】
2017517567.tif 000228
いくつかの実施形態では、Ｘが以下である、式（Ｉｂ）の化合物がある。
【０３９８】
【化２２７】
2017517567.tif 000229
いくつかの実施形態では、Ｘが以下である、式（Ｉｂ）の化合物がある。
【０３９９】
【化２２８】
2017517567.tif 000230
いくつかの実施形態では、Ｘが以下である、式（Ｉｂ）の化合物がある。
【０４００】
【化２２９】
2017517567.tif 000231
いくつかの実施形態では、Ｘが以下である、式（Ｉｂ）の化合物がある。
【０４０１】
【化２３０】
2017517567.tif 000232
いくつかの実施形態では、Ｘが以下である、式（Ｉｂ）の化合物がある。
【０４０２】
【化２３１】
2017517567.tif 000233
いくつかの実施形態では、Ｘが以下である、式（Ｉｂ）の化合物がある。
【０４０３】
【化２３２】
2017517567.tif 000234
いくつかの実施形態では、Ｘが以下である、式（Ｉｂ）の化合物がある。
【０４０４】
【化２３３】
2017517567.tif 000235
いくつかの実施形態では、Ｘが以下である、式（Ｉｂ）の化合物がある。
【０４０５】
【化２３４】
2017517567.tif 000236
いくつかの実施形態では、Ｘが以下である、式（Ｉｂ）の化合物がある。
【０４０６】
【化２３５】
2017517567.tif 000237
いくつかの実施形態では、Ｘが以下である、式（Ｉｂ）の化合物がある。
【０４０７】
【化２３６】
2017517567.tif 000238
いくつかの実施形態では、Ｘが以下である、式（Ｉｂ）の化合物がある。
【０４０８】
【化２３７】
2017517567.tif 000239
いくつかの実施形態では、Ｘが以下である、式（Ｉｂ）の化合物がある。
【０４０９】
【化２３８】
2017517567.tif 000240
いくつかの実施形態では、Ｘが以下である、式（Ｉｂ）の化合物がある。
【０４１０】
【化２３９】
2017517567.tif 000241
【０４１１】
いくつかの実施形態では、Ｘが、
【０４１２】
【化２４０】
2017517567.tif 000242
である式（Ｉｂ）の化合物があり、
ｎ４とｎ５は各々独立して１、２、または３であり、
Ｒ２１ｂとＲ２２ｂはそれぞれの出現時に、独立して、水素、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル、５から７員のヘテロアリール、５から７員のヘテロシクリル、または（Ｃ６−Ｃ１０）アリールであり、ここで、任意のアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、またはヘテロアリールは、１〜３のＪで随意に置換され、
および、Ｒ２５は、−ＣＨ３、−ＣＨ２Ｃｌ、−ＣＨ２ＯＲ２５ｂ、−ＣＨ２Ｒ３０、−Ｃ（Ｒ２６）２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＳＯ２Ｎ（Ｒ２５ｂ）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ２５ｂ）ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＣＨ２ＰＯ３Ｈ、−ＣＨ２Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）ＯＣＨ３、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＣＨ３、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）Ｒ３０、−ＣＨ２ＣＯ２Ｒ２５ｂ、−ＣＦ２ＣＯ２Ｒ２５ｂ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＯ２Ｒ２５ｂ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５ｂ）２、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）ＣＨ（Ｒ２６）ＣＯ２Ｒ２５ｂ、−ＣＨ２Ｎ（Ｈ）ＣＨ（Ｒ２６）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｒ２５ｂ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｒ３０、−Ｎ（Ｈ）ＣＨ２（Ｒ３０）、−ＣＨ＝ＣＨＲ３０、−ＣＨ＝ＣＨＳＯ２Ｒ２５ｂ、
【０４１３】
【化２４１】
2017517567.tif 000243
であり、Ｒ２５ａはＨ、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、ＮＨ２、ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、または随意に置換されたアルキルであり、
Ｒ２５ｂはそれぞれ独立してＨ、または随意に置換されたアルキルであり、
Ｒ２５ｃはＨまたは随意に置換されたアルキルであり、
Ｒ２５ｄは−ＯＨ、−ＯＣＨ３、またはＮＨ２であり、
Ｒ２６はそれぞれ独立してＨ、ハロ、または（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり、
Ｒ２７はそれぞれ独立して−ＯＨ、ハロ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり、あるいは、Ｒ２６とＲ２７は結合してシクロアルキル環を形成し、
Ｒ２８はＨ、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、または（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり、
Ｒ２９はそれぞれ独立して−ＯＨ、ハロ、または（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり、
Ｒ３０はヘテロシクリル、ヘテロアリール、またはアリールであり、
ｎ９は１、２、または３であり、
および、ｎ１０は０、１、２、３、または４である。
【０４１４】
いくつかの実施形態では、式（Ｉｂ）の化合物があり、Ｒ５は約１−２２の炭素原子の直鎖または分枝鎖のアルキル鎖であり、Ｒ５は、アミド結合または尿素結合をそれぞれ提供するために、それが直接またはＮＲ４によって付着するカルボニル炭素に結合しており、鎖内にまたは鎖の末端で、随意に随意されたアリール、随意に置換されたヘテロアリール、または随意に置換された
【０４１５】
【化２４２】
2017517567.tif 000244
を含み、ここで、Ｚは単結合、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、ＣＨ２、またはＣ≡Ｃである。いくつかの実施形態において、式（Ｉｂ）の化合物があり、Ｒ５は約１−２２の炭素原子の直鎖または分枝鎖のアルキル鎖であり、Ｒ５は、直接結合しているカルボニル炭素に結合することでアミド結合を提供し、鎖内にまたは鎖の末端で、随意に随意されたアリール、随意に置換されたヘテロアリール、または随意に置換された
【０４１６】
【化２４３】
2017517567.tif 000245
を含み、ここで、Ｚは単結合、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、ＣＨ２、またはＣ≡Ｃである。いくつかの実施形態では、式（Ｉｂ）の化合物があり、Ｒ５は約１−２２の炭素原子の直鎖アルキル鎖であり、Ｒ５は、直接結合しているカルボニル炭素に結合することでアミド結合を提供し、鎖内にまたは鎖の末端で、
【０４１７】
【化２４４】
2017517567.tif 000246
を含み、ここで、Ｚは単結合である。いくつかの実施形態では、式（Ｉｂ）の化合物があり、Ｒ５は約４−２２の炭素原子の直鎖のアルキル鎖であり、Ｒ５は、アミド結合を提供するために、それが直接付着するカルボニル炭素に結合しており、鎖末端に、
【０４１８】
【化２４５】
2017517567.tif 000247
を含み、ここで、Ｚは単結合である。いくつかの実施形態では、式（Ｉｂ）の化合物があり、Ｒ５は約４−２２の炭素原子の直鎖のアルキル鎖であり、Ｒ５は、アミド結合を提供するために、それが直接付着するカルボニル炭素に結合しており、鎖内に、
【０４１９】
【化２４６】
2017517567.tif 000248
を含み、ここで、Ｚは単結合である。いくつかの実施形態では、式（Ｉｂ）の化合物があり、Ｒ５は約１−２２の炭素原子の直鎖または分枝鎖のアルキル鎖であり、Ｒ５は、アミド結合または尿素結合をそれぞれ提供するために、それが直接またはＮＲ４によって付着するカルボニル炭素に結合しており、鎖内または鎖末端に、随意に置換されたアリールを随意に含む。いくつかの実施形態では、式（Ｉｂ）の化合物があり、Ｒ５は約２−２２の炭素原子の直鎖または分枝鎖のアルキル鎖であり、Ｒ５は、アミド結合を提供するために、それが直接付着するカルボニル炭素に結合しており、鎖内または鎖末端に、随意に置換されたアリールを随意に含む。いくつかの実施形態では、式（Ｉｂ）の化合物があり、Ｒ５は約２−２２の炭素原子の直鎖または分枝鎖のアルキル鎖であり、Ｒ５は、アミド結合を提供するために、それが直接付着するカルボニル炭素に結合しており、鎖末端に、随意に置換されたアリールを含む。いくつかの実施形態では、式（Ｉｂ）の化合物があり、Ｒ５は約２−２２の炭素原子の直鎖または分枝鎖のアルキル鎖であり、Ｒ５は、アミド結合を提供するために、それが直接付着するカルボニル炭素に結合しており、鎖内に、随意に置換されたアリールを含む。いくつかの実施形態では、式（Ｉｂ）の化合物があり、Ｒ５は約１−２２の炭素原子の直鎖または分枝鎖のアルキル鎖であり、Ｒ５は、アミド結合または尿素結合を提供するために、それが直接付着するカルボニル炭素に結合している。いくつかの実施形態では、式（Ｉｂ）の化合物があり、Ｒ５は約４−１８の炭素原子の直鎖または分枝鎖のアルキル鎖であり、Ｒ５は、アミド結合または尿素結合を提供するために、それが直接付着するカルボニル炭素に結合している。いくつかの実施形態では、式（Ｉｂ）の化合物があり、Ｒ５は約６−１６の炭素原子の直鎖または分枝鎖のアルキル鎖であり、Ｒ５は、アミド結合または尿素結合を提供するために、それが直接付着するカルボニル炭素に結合している。いくつかの実施形態では、Ｒ５が、
【０４２０】
【化２４７】
2017517567.tif 000249
である式（Ｉｂ）の化合物がある。いくつかの実施形態では、Ｒ５が、
【０４２１】
【化２４８】
2017517567.tif 000250
である式（Ｉｂ）の化合物がある。
【０４２２】
いくつかの実施形態では、Ｒ５が、鎖内に少なくとも１つの−Ｏ−または−Ｎ（Ｒ４）−を含む、約１−２２の炭素原子の直鎖または分枝鎖のアルキル鎖である、式（Ｉｂ）の化合物がある。いくつかの実施形態では、Ｒ５が、鎖内に少なくとも１つの−Ｏ−を含む、約１−２２の炭素原子の直鎖または分枝鎖のアルキル鎖である、式（Ｉｂ）の化合物がある。いくつかの実施形態では、Ｒ５が、鎖内に少なくとも１つの−Ｎ（Ｒ４）−を含む、約１−２２の炭素原子の直鎖または分枝鎖のアルキル鎖である、式（Ｉｂ）の化合物がある。いくつかの実施形態では、Ｒ５が、鎖内に少なくとも１つの−Ｎ（Ｈ）−を含む、約１−２２の炭素原子の直鎖または分枝鎖のアルキル鎖である、式（Ｉｂ）の化合物がある。いくつかの実施形態では、Ｒ５が−ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（Ｈ）（ＣＨ２）９ＣＨ３である式（Ｉｂ）の化合物がある。
【０４２３】
別の実施形態では、ｎ１が０であり、ｎ２が１である式（Ｉｂ）の化合物がある。別の実施形態では、ｎ１が０であり、ｎ２が１であり、および、ＲＡ４がＨである、式（Ｉｂ）の化合物がある。別の実施形態では、ｎ１が０であり、ｎ２が１であり、および、ＲＡ４が１〜３のＪで随意に置換された（Ｃ１−Ｃ６）アルキルである、式（Ｉｂ）の化合物がある。別の実施形態では、ｎ１が０であり、ｎ２が１であり、および、ＲＡ４がＣＨ３である、式（Ｉｂ）の化合物がある。別の実施形態では、ｎ１が０であり、ｎ２が１であり、および、ＲＡ４がＣＨ２ＣＨ３である、式（Ｉｂ）の化合物がある。別の実施形態では、ｎ１が０であり、ｎ２が１であり、および、ＲＡ４がＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２である、式（Ｉｂ）の化合物がある。別の実施形態では、ｎ１が０であり、ｎ２が１であり、および、ＲＡ４がＣＨ２ＯＨである、式（Ｉｂ）の化合物がある。別の実施形態では、ｎ１が０であり、ｎ２が１であり、および、ＲＡ４がＣＨ（ＯＨ）ＣＨ３である、式（Ｉｂ）の化合物がある。別の実施形態では、ｎ１が０であり、ｎ２が１であり、および、ＲＡ４がＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２である、式（Ｉｂ）の化合物がある。別の実施形態では、ｎ１が０であり、ｎ２が１であり、および、ＲＡ４がＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２である、式（Ｉｂ）の化合物がある。
【０４２４】
別の実施形態では、ｎ１が１であり、ｎ２が１である式（Ｉｂ）の化合物がある。別の実施形態では、ｎ１が１であり、ｎ２が１であり、ＲＡ６がＣＨ３であり、ＲＡ４が１〜３のＪで随意に置換された（Ｃ１−Ｃ６）アルキルである、式（Ｉｂ）の化合物がある。別の実施形態では、ｎ１が１であり、ｎ２が１であり、ＲＡ６がＣＨ３であり、および、ＲＡ４がＣＨ３である、式（Ｉｂ）の化合物がある。別の実施形態では、ｎ１が１であり、ｎ２が１であり、ＲＡ６がＣＨ３であり、および、ＲＡ４がＣＨ２ＣＨ３である、式（Ｉｂ）の化合物がある。別の実施形態では、ｎ１が１であり、ｎ２が１であり、ＲＡ６がＣＨ３であり、および、ＲＡ４がＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２である、式（Ｉｂ）の化合物がある。別の実施形態では、ｎ１が１であり、ｎ２が１であり、ＲＡ６がＣＨ３であり、および、ＲＡ４がＣＨ２ＯＨである、式（Ｉｂ）の化合物がある。別の実施形態では、ｎ１が１であり、ｎ２が１であり、ＲＡ６がＣＨ３であり、および、ＲＡ４がＣＨ（ＯＨ）ＣＨ３である、式（Ｉｂ）の化合物がある。別の実施形態では、ｎ１が１であり、ｎ２が１であり、ＲＡ６がＣＨ３であり、および、ＲＡ４がＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２である、式（Ｉｂ）の化合物がある。別の実施形態では、ｎ１が１であり、ｎ２が１であり、ＲＡ６がＣＨ３であり、および、ＲＡ４がＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２である、式（Ｉｂ）の化合物がある。
【０４２５】
前述の実施形態の別の実施形態において、式（Ｉｂ）の化合物があり、ここで、ＲＡ７、ＲＡ７’、ＲＡ８、ＲＡ８’、ＲＡ９、ＲＡ９’、ＲＡ４’、ＲＡ１０、およびＲＡ１０’はそれぞれ独立してＨである。前述の実施形態の別の実施形態では、それぞれのｍが０である、式（Ｉｂ）の化合物がある。前述の実施形態の別の実施形態では、式（Ｉａ）の化合物があり、ここで、ＲＡ１、ＲＡ１’、ＲＡ２、Ｒ４’、およびＲ４’’はそれぞれ独立してＨである。
【０４２６】
前述の実施形態の別の実施形態では、ｎ３が１であり、ｎ８が１である、式（Ｉｂ）の化合物がある。前述の実施形態の別の実施形態では、ｎ３が１であり、ｎ３が１であり、ｎ８が１であり、Ｒ２とＲ３が各々ヒドロキシである、式（Ｉｂ）の化合物がある。前述の実施形態の別の実施形態では、ｎ３が１であり、ｎ８が１であり、Ｒ２がヒドロキシであり、Ｒ３が−ＯＲ４０である、式（Ｉｂ）の化合物がある。前述の実施形態の別の実施形態では、ｎ３が１であり、ｎ８が１であり、Ｒ２がヒドロキシであり、Ｒ３が−ＯＲ４０であり、Ｒ４０が−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルである、式（Ｉｂ）の化合物がある。前述の実施形態の別の実施形態では、ｎ３が１であり、ｎ８が１であり、Ｒ２がヒドロキシであり、Ｒ３が−ＯＲ４０であり、Ｒ４０が−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＲ４１Ｒ４２である、式（Ｉｂ）の化合物がある。前述の実施形態の別の実施形態では、ｎ３が１であり、ｎ８が１であり、Ｒ２が−ＯＨであり、Ｒ３が−ＯＲ４０であり、Ｒ４０がアルキル−（Ｃ１−Ｃ６）ＮＨ２である、式（Ｉｂ）の化合物がある。前述の実施形態の別の実施形態において、ｎ３が１であり、ｎ８が１であり、Ｒ２がヒドロキシであり、Ｒ３が−ＯＲ４０であり、Ｒ４０が−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＲ４１Ｒ４２であり、およびＲ４１とＲ４２およびそれらが結合する窒素原子がヘテロシクロアルキル環を形成する、式（Ｉｂ）の化合物がある。前述の実施形態の別の実施形態において、ｎ３が１であり、ｎ８が１であり、Ｒ２がヒドロキシであり、Ｒ３が−ＯＲ４０であり、Ｒ４０が−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＲ４１Ｒ４２であり、そしてＲ４１とＲ４２およびそれらが結合する窒素原子がモルホリニル環を形成する、式（Ｉｂ）の化合物がある。
【０４２７】
前述の実施形態の別の実施形態では、ｎ３が１であり、ｎ８が１であり、Ｒ３はヒドロキシであり、Ｒ２が−ＯＲ４０である、式（Ｉｂ）の化合物がある。前述の実施形態の別の実施形態では、ｎ３が１であり、ｎ８が１であり、Ｒ３がヒドロキシであり、Ｒ２が−ＯＲ４０であり、Ｒ４０が−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルである、式（Ｉｂ）の化合物がある。前述の実施形態の別の実施形態では、ｎ３が１であり、ｎ８が１であり、Ｒ３がヒドロキシであり、Ｒ２は−ＯＲ４０であり、Ｒ４０が−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＲ４１Ｒ４２である、式（Ｉｂ）の化合物がある。前述の実施形態の別の実施形態では、ｎ３が１であり、ｎ８が１であり、Ｒ３が−ＯＨであり、Ｒ２が−ＯＲ４０であり、Ｒ４０がアルキル−（Ｃ１−Ｃ６）ＮＨ２である、式（Ｉｂ）の化合物がある。前述の実施形態の別の実施形態において、ｎ３が１であり、ｎ８が１であり、Ｒ３がヒドロキシであり、Ｒ２が−ＯＲ４０であり、Ｒ４０が−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＲ４１Ｒ４２であり、およびＲ４１とＲ４２およびそれらが結合する窒素原子がヘテロシクロアルキル環を形成する、式（Ｉｂ）の化合物がある。前述の実施形態の別の実施形態において、ｎ３が１であり、ｎ８が１であり、Ｒ３がヒドロキシであり、Ｒ２は−ＯＲ４０である、Ｒ４０が−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＲ４１Ｒ４２であり、およびＲ４１とＲ４２およびそれらが結合する窒素原子がモルホリニル環を形成する、式（Ｉｂ）の化合物がある。
【０４２８】
前述の実施形態の別の実施形態では、ｎ３が１であり、ｎ８が１であり、Ｒ２がヒドロキシであり、Ｒ３が−ＯＲ４０であり、Ｒ３の任意の炭素原子がＪで置換される、式（Ｉｂ）の化合物がある。前述の実施形態の別の実施形態において、ｎ３が１であり、ｎ８が１であり、Ｒ２がヒドロキシであり、Ｒ３が−ＯＲ４０であり、Ｒ４０が−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり、Ｒ３の任意の炭素原子がＪで置換される、式（Ｉｂ）の化合物がある。前述の実施形態の別の実施形態において、ｎ３が１であり、ｎ８が１であり、Ｒ２がヒドロキシであり、Ｒ３が−ＯＲ４０であり、Ｒ４０が−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり、Ｒ３の任意の炭素原子がＪで置換され、ＪがＣＯ２Ｈである、式（Ｉｂ）の化合物がある。前述の実施形態の別の実施形態において、ｎ３が１であり、ｎ８が１であり、Ｒ２がヒドロキシであり、Ｒ３が−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＣＯ２Ｈである、式（Ｉｂ）の化合物がある。前述の実施形態の別の実施形態において、ｎ３が１であり、ｎ８が１であり、Ｒ２がヒドロキシであり、Ｒ３が−ＯＣＨ２ＣＯ２Ｈである、式（Ｉｂ）の化合物がある。前述の実施形態の別の実施形態において、ｎ３が１であり、ｎ８が１であり、Ｒ２が−ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２であり、Ｒ３が−ＯＣＨ２ＣＯ２Ｈである、式（Ｉｂ）の化合物がある。前述の実施形態の別の実施形態において、ｎ３が１であり、ｎ８が１であり、Ｒ２がヒドロキシであり、Ｒ３が−ＯＲ４０であり、Ｒ４０がであり、Ｒ４０が−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＲ４１Ｒ４２であり、Ｒ３の任意の炭素原子がＪで置換される、式（Ｉｂ）の化合物がある。前述の実施形態の別の実施形態において、ｎ３が１であり、ｎ８が１であり、Ｒ２がヒドロキシであり、Ｒ３が−ＯＲ４０であり、Ｒ４０が−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＲ４１Ｒ４２であり、Ｒ４１が水素であり、Ｒ４２が−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり、Ｒ３の任意の炭素原子がＪで置換される、式（Ｉｂ）の化合物がある。前述の実施形態の別の実施形態において、ｎ３が１であり、ｎ８が１であり、Ｒ２がヒドロキシであり、Ｒ３が−ＯＲ４０であり、Ｒ４０が−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＲ４１Ｒ４２であり、Ｒ４１が水素であり、Ｒ４２が−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり、Ｒ３の任意の炭素原子がＪで置換され、Ｊが−ＮＨＣＨ３である、式（Ｉｂ）の化合物がある。前述の実施形態の別の実施形態において、ｎ３が１であり、ｎ８が１であり、Ｒ２がヒドロキシであり、Ｒ３が−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｎ（Ｈ）−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｎ（Ｈ）ＣＨ３である、式（Ｉｂ）の化合物がある。前述の実施形態の別の実施形態において、ｎ３が１であり、ｎ８が１であり、Ｒ２がヒドロキシであり、Ｒ３が−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｎ（Ｈ）ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（Ｈ）ＣＨ３である、式（Ｉｂ）の化合物がある。前述の実施形態の別の実施形態において、ｎ３が１であり、ｎ８が１であり、Ｒ２がヒドロキシであり、Ｒ３が−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｎ（Ｈ）ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（Ｈ）ＣＨ３である、式（Ｉｂ）の化合物がある。
【０４２９】
前述の実施形態の別の実施形態では、ｎ３が１であり、ｎ８が１であり、Ｒ３がヒドロキシであり、Ｒ２が−ＯＲ４０であり、Ｒ２の任意の炭素原子がＪで置換される、式（Ｉｂ）の化合物がある。前述の実施形態の別の実施形態において、ｎ３が１であり、ｎ８が１であり、Ｒ３がヒドロキシであり、Ｒ２が−ＯＲ４０であり、Ｒ４０が−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり、Ｒ２の任意の炭素原子がＪで置換される、式（Ｉｂ）の化合物がある。前述の実施形態の別の実施形態において、ｎ３が１であり、ｎ８が１であり、Ｒ３がヒドロキシであり、Ｒ２が−ＯＲ４０であり、Ｒ４０が−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり、Ｒ２の任意の炭素原子がＪで置換され、ＪがＣＯ２Ｈである、式（Ｉｂ）の化合物がある。前述の実施形態の別の実施形態において、ｎ３が１であり、ｎ８が１であり、Ｒ３がヒドロキシであり、Ｒ２が−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル−ＣＯ２Ｈである、式（Ｉｂ）の化合物がある。前述の実施形態の別の実施形態において、ｎ３が１であり、ｎ８が１であり、Ｒ３がヒドロキシであり、Ｒ２が−ＯＣＨ２ＣＯ２Ｈである、式（Ｉｂ）の化合物がある。前述の実施形態の別の実施形態において、ｎ３が１であり、ｎ８が１であり、Ｒ３が−ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２であり、Ｒ２が−ＯＣＨ２ＣＯ２Ｈである、式（Ｉｂ）の化合物がある。前述の実施形態の別の実施形態において、ｎ３が１であり、ｎ８が１であり、Ｒ３がヒドロキシであり、Ｒ２が−ＯＲ４０であり、Ｒ４０がであり、Ｒ４０が−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＲ４１Ｒ４２であり、Ｒ２の任意の炭素原子がＪで置換される、式（Ｉｂ）の化合物がある。前述の実施形態の別の実施形態において、ｎ３が１であり、ｎ８が１であり、Ｒ３がヒドロキシであり、Ｒ２が−ＯＲ４０であり、Ｒ４０が−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＲ４１Ｒ４２であり、Ｒ４１が水素であり、Ｒ４２が−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり、Ｒ２の任意の炭素原子がＪで置換される、式（Ｉｂ）の化合物がある。前述の実施形態の別の実施形態において、ｎ３が１であり、ｎ８が１であり、Ｒ３がヒドロキシであり、Ｒ２が−ＯＲ４０であり、Ｒ４０が−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＲ４１Ｒ４２であり、Ｒ４１が水素であり、Ｒ４２が−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり、Ｒ２の任意の炭素原子がＪで置換され、Ｊが−ＮＨＣＨ３である、式（Ｉｂ）の化合物がある。前述の実施形態の別の実施形態において、ｎ３が１であり、ｎ８が１であり、Ｒ３がヒドロキシであり、Ｒ２が−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｎ（Ｈ）−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｎ（Ｈ）ＣＨ３である、式（Ｉｂ）の化合物がある。前述の実施形態の別の実施形態において、ｎ３が１であり、ｎ８が１であり、Ｒ３がヒドロキシであり、Ｒ２が−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｎ（Ｈ）ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（Ｈ）ＣＨ３である、式（Ｉｂ）の化合物がある。前述の実施形態の別の実施形態において、ｎ３が１であり、ｎ８が１であり、Ｒ３がヒドロキシであり、Ｒ２が−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｎ（Ｈ）ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（Ｈ）ＣＨ３である、式（Ｉｂ）の化合物がある。
【０４３０】
別の実施形態では、式（Ｉｃ）の構造を有する式（Ｉ）の化合物がある。
【０４３１】
【化２４９】
2017517567.tif 000251
【０４３２】
別の実施形態では、Ｌ２が単結合である式（Ｉｃ）の化合物がある。別の実施形態では、Ｌ２が随意に置換された（Ｃ１−Ｃ６）アルキレンである、式（Ｉｃ）の化合物がある。さらなる実施形態では、Ｌ２は、メチレン、エチレン、ｎ−プロピレン、イソ−プロピレン、ｎ−ブチレン、イソ−ブチレン、またはｔｅｒｔ−ブチレンである。
【０４３３】
１つの実施形態では、式（Ｉｃ）の化合物があり、Ｘは−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ３、−Ｎ（Ｒ４）ＣＨ（Ｒ２４）ＣＮ、−ＮＨＣＨ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、−ＮＨＮ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、−ＮＨＣＨ（Ｒ２４）ＣＨ＝ＣＨＳ（Ｏ）２ＣＨ３、または−ＮＨＣＨ（Ｒ２４）ＣＨ＝ＣＨＳ（Ｏ）２ＮＨ２であり、および、Ｒ２４はＨまたは（Ｃ１−Ｃ６）アルキルである。いくつかの実施形態では、Ｘが−ＣＨ２ＯＨである式（Ｉｃ）の化合物がある。いくつかの実施形態では、Ｘが−ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ３である式（Ｉｃ）の化合物がある。いくつかの実施形態では、Ｘが−ＮＨＣＨ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＣＨ３である式（Ｉｃ）の化合物がある。いくつかの実施形態では、Ｘが−ＮＨＮ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＣＨ３である式（Ｉｃ）の化合物がある。いくつかの実施形態では、Ｘが−ＮＨＣＨ（Ｒ２４）ＣＨ＝ＣＨＳ（Ｏ）２ＣＨ３である式（Ｉｃ）の化合物がある。いくつかの実施形態では、Ｘが−ＮＨＣＨ（Ｒ２４）ＣＨ＝ＣＨＳ（Ｏ）２ＮＨ２である式（Ｉｃ）の化合物がある。
【０４３４】
いくつかの実施形態において、式（Ｉｃ）の化合物であり、Ｘは、
【０４３５】
【化２５０】
2017517567.tif 000252
であり、ｎ４とｎ５は各々独立して、１、２、または３であり、
Ｒ２１ｂとＲ２２ｂはそれぞれの出現時に、独立して、水素、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル、５から７員のヘテロアリール、５から７員のヘテロシクリル、または（Ｃ６−Ｃ１０）アリールであり、ここで、任意のアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、またはヘテロアリールは、１〜３のＪで随意に置換され、
および、Ｒ２５は、−ＣＨ３、−ＣＨ２Ｃｌ、−ＣＨ２ＯＲ２５ｂ、−ＣＨ２Ｒ３０、−Ｃ（Ｒ２６）２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＳＯ２Ｎ（Ｒ２５ｂ）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ２５ｂ）ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＣＨ２ＰＯ３Ｈ、−ＣＨ２Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）ＯＣＨ３、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＣＨ３、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）Ｒ３０、−ＣＨ２ＣＯ２Ｒ２５ｂ、−ＣＦ２ＣＯ２Ｒ２５ｂ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＯ２Ｒ２５ｂ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５ｂ）２、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）ＣＨ（Ｒ２６）ＣＯ２Ｒ２５ｂ、−ＣＨ２Ｎ（Ｈ）ＣＨ（Ｒ２６）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｒ２５ｂ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｒ３０、−Ｎ（Ｈ）ＣＨ２（Ｒ３０）、−ＣＨ＝ＣＨＲ３０、−ＣＨ＝ＣＨＳＯ２Ｒ２５ｂ、
【０４３６】
【化２５１】
2017517567.tif 000253
であり、Ｒ２５ａはＨ、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、ＮＨ２、ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、または随意に置換されたアルキルであり、
Ｒ２５ｂはそれぞれ独立してＨ、または随意に置換されたアルキルであり、
Ｒ２５ｃはＨまたは随意に置換されたアルキルであり、
Ｒ２５ｄは−ＯＨ、−ＯＣＨ３、またはＮＨ２であり、
Ｒ２６はそれぞれ独立してＨ、ハロ、または（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり、
Ｒ２７はそれぞれ独立して−ＯＨ、ハロ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり、あるいは、Ｒ２６とＲ２７は結合してシクロアルキル環を形成し、
Ｒ２８はＨ、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、または（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり、
Ｒ２９はそれぞれ独立して−ＯＨ、ハロ、または（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり、
Ｒ３０はヘテロシクリル、ヘテロアリール、またはアリールであり、
ｎ９は１、２、または３であり、
および、ｎ１０は０、１、２、３、または４である。
【０４３７】
別の実施形態では、Ｘが、
【０４３８】
【化２５２】
2017517567.tif 000254
である式（Ｉｃ）の化合物があり、
Ｒ２５は、−ＣＨ３、−ＣＨ２Ｃｌ、−ＣＨ２ＯＲ２５ｂ、−ＣＨ２Ｒ３０、−Ｃ（Ｒ２６）２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＳＯ２Ｎ（Ｒ２５ｂ）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ２５ｂ）ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＣＨ２ＰＯ３Ｈ、−ＣＨ２Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）ＯＣＨ３、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＣＨ３、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）Ｒ３０、−ＣＨ２ＣＯ２Ｒ２５ｂ、−ＣＦ２ＣＯ２Ｒ２５ｂ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＯ２Ｒ２５ｂ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５ｂ）２、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）ＣＨ（Ｒ２６）ＣＯ２Ｒ２５ｂ、−ＣＨ２Ｎ（Ｈ）ＣＨ（Ｒ２６）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｒ２５ｂ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｒ３０、−Ｎ（Ｈ）ＣＨ２（Ｒ３０）、−ＣＨ＝ＣＨＲ３０、−ＣＨ＝ＣＨＳＯ２Ｒ２５ｂ、
【０４３９】
【化２５３】
2017517567.tif 000255
であり、Ｒ２５ａはＨ、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、ＮＨ２、ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、または随意に置換されたアルキルであり、
Ｒ２５ｂはそれぞれ独立してＨ、または随意に置換されたアルキルであり、
Ｒ２５ｃはＨまたは随意に置換されたアルキルであり、
Ｒ２５ｄは−ＯＨ、−ＯＣＨ３、またはＮＨ２であり、
Ｒ２６はそれぞれ独立してＨ、ハロ、または（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり、
Ｒ２７はそれぞれ独立して−ＯＨ、ハロ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり、あるいは、Ｒ２６とＲ２７は結合してシクロアルキル環を形成し、
Ｒ２８はＨ、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、または（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり、
Ｒ２９はそれぞれ独立して−ＯＨ、ハロ、または（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり、
Ｒ３０はヘテロシクリル、ヘテロアリール、またはアリールであり、
ｎ９は１、２、または３であり、
および、ｎ１０は０、１、２、３、または４である。いくつかの実施形態では、Ｘが以下である、式（Ｉｃ）の化合物がある。
【０４４０】
【化２５４】
2017517567.tif 000256
いくつかの実施形態では、Ｘが以下である、式（Ｉｃ）の化合物がある。
【０４４１】
【化２５５】
2017517567.tif 000257
いくつかの実施形態では、Ｘが以下である、式（Ｉｃ）の化合物がある。
【０４４２】
【化２５６】
2017517567.tif 000258
いくつかの実施形態では、Ｘが以下である、式（Ｉｃ）の化合物がある。
【０４４３】
【化２５７】
2017517567.tif 000259
いくつかの実施形態では、Ｘが以下である、式（Ｉｃ）の化合物がある。
【０４４４】
【化２５８】
2017517567.tif 000260
いくつかの実施形態では、Ｘが以下である、式（Ｉｃ）の化合物がある。
【０４４５】
【化２５９】
2017517567.tif 000261
いくつかの実施形態では、Ｘが以下である、式（Ｉｃ）の化合物がある。
【０４４６】
【化２６０】
2017517567.tif 000262
いくつかの実施形態では、Ｘが以下である、式（Ｉｃ）の化合物がある。
【０４４７】
【化２６１】
2017517567.tif 000263
いくつかの実施形態では、Ｘが以下である、式（Ｉｃ）の化合物がある。
【０４４８】
【化２６２】
2017517567.tif 000264
いくつかの実施形態では、Ｘが以下である、式（Ｉｃ）の化合物がある。
【０４４９】
【化２６３】
2017517567.tif 000265
いくつかの実施形態では、Ｘが以下である、式（Ｉｃ）の化合物がある。
【０４５０】
【化２６４】
2017517567.tif 000266
いくつかの実施形態では、Ｘが以下である、式（Ｉｃ）の化合物がある。
【０４５１】
【化２６５】
2017517567.tif 000267
いくつかの実施形態では、Ｘが以下である、式（Ｉｃ）の化合物がある。
【０４５２】
【化２６６】
2017517567.tif 000268
いくつかの実施形態では、Ｘが以下である、式（Ｉｃ）の化合物がある。
【０４５３】
【化２６７】
2017517567.tif 000269
いくつかの実施形態では、Ｘが以下である、式（Ｉｃ）の化合物がある。
【０４５４】
【化２６８】
2017517567.tif 000270
いくつかの実施形態では、Ｘが以下である、式（Ｉｃ）の化合物がある。
【０４５５】
【化２６９】
2017517567.tif 000271
いくつかの実施形態では、Ｘが以下である、式（Ｉｃ）の化合物がある。
【０４５６】
【化２７０】
2017517567.tif 000272
いくつかの実施形態では、Ｘが以下である、式（Ｉｃ）の化合物がある。
【０４５７】
【化２７１】
2017517567.tif 000273
いくつかの実施形態では、Ｘが以下である、式（Ｉｃ）の化合物がある。
【０４５８】
【化２７２】
2017517567.tif 000274
いくつかの実施形態では、Ｘが以下である、式（Ｉｃ）の化合物がある。
【０４５９】
【化２７３】
2017517567.tif 000275
いくつかの実施形態では、Ｘが以下である、式（Ｉｃ）の化合物がある。
【０４６０】
【化２７４】
2017517567.tif 000276
いくつかの実施形態では、Ｘが以下である、式（Ｉｃ）の化合物がある。
【０４６１】
【化２７５】
2017517567.tif 000277
いくつかの実施形態では、Ｘが以下である、式（Ｉｃ）の化合物がある。
【０４６２】
【化２７６】
2017517567.tif 000278
いくつかの実施形態では、Ｘが以下である、式（Ｉｃ）の化合物がある。
【０４６３】
【化２７７】
2017517567.tif 000279
いくつかの実施形態では、Ｘが以下である、式（Ｉｃ）の化合物がある。
【０４６４】
【化２７８】
2017517567.tif 000280
いくつかの実施形態では、Ｘが以下である、式（Ｉｃ）の化合物がある。
【０４６５】
【化２７９】
2017517567.tif 000281
いくつかの実施形態では、Ｘが以下である、式（Ｉｃ）の化合物がある。
【０４６６】
【化２８０】
2017517567.tif 000282
いくつかの実施形態では、Ｘが以下である、式（Ｉｃ）の化合物がある。
【０４６７】
【化２８１】
2017517567.tif 000283
いくつかの実施形態では、Ｘが以下である、式（Ｉｃ）の化合物がある。
【０４６８】
【化２８２】
2017517567.tif 000284
いくつかの実施形態では、Ｘが以下である、式（Ｉｃ）の化合物がある。
【０４６９】
【化２８３】
2017517567.tif 000285
いくつかの実施形態では、Ｘが以下である、式（Ｉｃ）の化合物がある。
【０４７０】
【化２８４】
2017517567.tif 000286
いくつかの実施形態では、Ｘが以下である、式（Ｉｃ）の化合物がある。
【０４７１】
【化２８５】
2017517567.tif 000287
いくつかの実施形態では、Ｘが以下である、式（Ｉｃ）の化合物がある。
【０４７２】
【化２８６】
2017517567.tif 000288
いくつかの実施形態では、Ｘが以下である、式（Ｉｃ）の化合物がある。
【０４７３】
【化２８７】
2017517567.tif 000289
いくつかの実施形態では、Ｘが以下である、式（Ｉｃ）の化合物がある。
【０４７４】
【化２８８】
2017517567.tif 000290
いくつかの実施形態では、Ｘが以下である、式（Ｉｃ）の化合物がある。
【０４７５】
【化２８９】
2017517567.tif 000291
いくつかの実施形態では、Ｘが以下である、式（Ｉｃ）の化合物がある。
【０４７６】
【化２９０】
2017517567.tif 000292
いくつかの実施形態では、Ｘが以下である、式（Ｉｃ）の化合物がある。
【０４７７】
【化２９１】
2017517567.tif 000293
いくつかの実施形態では、Ｘが以下である、式（Ｉｃ）の化合物がある。
【０４７８】
【化２９２】
2017517567.tif 000294
いくつかの実施形態では、Ｘが以下である、式（Ｉｃ）の化合物がある。
【０４７９】
【化２９３】
2017517567.tif 000295
いくつかの実施形態では、Ｘが以下である、式（Ｉｃ）の化合物がある。
【０４８０】
【化２９４】
2017517567.tif 000296
いくつかの実施形態では、Ｘが以下である、式（Ｉｃ）の化合物がある。
【０４８１】
【化２９５】
2017517567.tif 000297
いくつかの実施形態では、Ｘが以下である、式（Ｉｃ）の化合物がある。
【０４８２】
【化２９６】
2017517567.tif 000298
いくつかの実施形態では、Ｘが以下である、式（Ｉｃ）の化合物がある。
【０４８３】
【化２９７】
2017517567.tif 000299
いくつかの実施形態では、Ｘが以下である、式（Ｉｃ）の化合物がある。
【０４８４】
【化２９８】
2017517567.tif 000300
いくつかの実施形態では、Ｘが以下である、式（Ｉｃ）の化合物がある。
【０４８５】
【化２９９】
2017517567.tif 000301
いくつかの実施形態では、Ｘが以下である、式（Ｉｃ）の化合物がある。
【０４８６】
【化３００】
2017517567.tif 000302
いくつかの実施形態では、Ｘが以下である、式（Ｉｃ）の化合物がある。
【０４８７】
【化３０１】
2017517567.tif 000303
【０４８８】
いくつかの実施形態では、Ｘが、
【０４８９】
【化３０２】
2017517567.tif 000304
である式（Ｉｃ）の化合物があり、
ｎ４とｎ５は各々独立して１、２、または３であり、
Ｒ２１ｂとＲ２２ｂはそれぞれの出現時に、独立して、水素、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル、５から７員のヘテロアリール、５から７員のヘテロシクリル、または（Ｃ６−Ｃ１０）アリールであり、ここで、任意のアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、またはヘテロアリールは、１〜３のＪで随意に置換され、
および、Ｒ２５は、−ＣＨ３、−ＣＨ２Ｃｌ、−ＣＨ２ＯＲ２５ｂ、−ＣＨ２Ｒ３０、−Ｃ（Ｒ２６）２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＳＯ２Ｎ（Ｒ２５ｂ）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ２５ｂ）ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＣＨ２ＰＯ３Ｈ、−ＣＨ２Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）ＯＣＨ３、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＣＨ３、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）Ｒ３０、−ＣＨ２ＣＯ２Ｒ２５ｂ、−ＣＦ２ＣＯ２Ｒ２５ｂ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＯ２Ｒ２５ｂ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５ｂ）２、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）ＣＨ（Ｒ２６）ＣＯ２Ｒ２５ｂ、−ＣＨ２Ｎ（Ｈ）ＣＨ（Ｒ２６）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｒ２５ｂ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｒ３０、−Ｎ（Ｈ）ＣＨ２（Ｒ３０）、−ＣＨ＝ＣＨＲ３０、−ＣＨ＝ＣＨＳＯ２Ｒ２５ｂ、
【０４９０】
【化３０３】
2017517567.tif 000305
であり、Ｒ２５ａはＨ、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、ＮＨ２、ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、または随意に置換されたアルキルであり、
Ｒ２５ｂはそれぞれ独立してＨ、または随意に置換されたアルキルであり、
Ｒ２５ｃはＨまたは随意に置換されたアルキルであり、
Ｒ２５ｄは−ＯＨ、−ＯＣＨ３、またはＮＨ２であり、
Ｒ２６はそれぞれ独立してＨ、ハロ、または（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり、
Ｒ２７はそれぞれ独立して−ＯＨ、ハロ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり、あるいは、Ｒ２６とＲ２７は結合してシクロアルキル環を形成し、
Ｒ２８はＨ、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、または（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり、
Ｒ２９はそれぞれ独立して−ＯＨ、ハロ、または（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり、
Ｒ３０はヘテロシクリル、ヘテロアリール、またはアリールであり、
ｎ９は１、２、または３であり、
および、ｎ１０は０、１、２、３、または４である。
【０４９１】
いくつかの実施形態では、式（Ｉｃ）の化合物があり、Ｒ５は約１−２２の炭素原子の直鎖または分枝鎖のアルキル鎖であり、Ｒ５は、アミド結合または尿素結合をそれぞれ提供するために、それが直接またはＮＲ４によって付着するカルボニル炭素に結合しており、鎖内にまたは鎖の末端で、随意に随意されたアリール、随意に置換されたヘテロアリール、または随意に置換された
【０４９２】
【化３０４】
2017517567.tif 000306
を含み、ここで、Ｚは単結合、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、ＣＨ２、またはＣ≡Ｃである。いくつかの実施形態では、式（Ｉｃ）の化合物があり、Ｒ５は約１−２２の炭素原子の直鎖または分枝鎖のアルキル鎖であり、Ｒ５は、アミド結合を提供するために、それが直接付着するカルボニル炭素に結合しており、鎖内にまたは鎖の末端で、随意に随意されたアリール、随意に置換されたヘテロアリール、または随意に置換された
【０４９３】
【化３０５】
2017517567.tif 000307
を含み、ここで、Ｚは単結合、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、ＣＨ２、またはＣ≡Ｃである。いくつかの実施形態では、式（Ｉｃ）の化合物があり、Ｒ５は約１−２２の炭素原子の直鎖アルキル鎖であり、Ｒ５は、直接結合しているカルボニル炭素に結合することでアミド結合を提供し、鎖内にまたは鎖の末端で、
【０４９４】
【化３０６】
2017517567.tif 000308
を含み、ここで、Ｚは単結合である。いくつかの実施形態では、式（Ｉｃ）の化合物があり、Ｒ５は約４−２２の炭素原子の直鎖のアルキル鎖であり、Ｒ５は、アミド結合を提供するために、それが直接付着するカルボニル炭素に結合しており、鎖末端に、
【０４９５】
【化３０７】
2017517567.tif 000309
を含み、ここで、Ｚは単結合である。いくつかの実施形態では、式（Ｉｃ）の化合物があり、Ｒ５は約４−２２の炭素原子の直鎖のアルキル鎖であり、Ｒ５は、アミド結合を提供するために、それが直接付着するカルボニル炭素に結合しており、鎖内に、
【０４９６】
【化３０８】
2017517567.tif 000310
を含み、ここで、Ｚは単結合である。いくつかの実施形態では、式（Ｉｃ）の化合物があり、Ｒ５は約１−２２の炭素原子の直鎖または分枝鎖のアルキル鎖であり、Ｒ５は、アミド結合または尿素結合をそれぞれ提供するために、それが直接またはＮＲ４によって付着するカルボニル炭素に結合しており、鎖内または鎖末端に、随意に置換されたアリールを随意に含む。いくつかの実施形態では、式（Ｉｃ）の化合物があり、Ｒ５は約２−２２の炭素原子の直鎖または分枝鎖のアルキル鎖であり、Ｒ５は、アミド結合を提供するために、それが直接付着するカルボニル炭素に結合しており、鎖内または鎖末端に、随意に置換されたアリールを随意に含む。いくつかの実施形態では、式（Ｉｃ）の化合物があり、Ｒ５は約２−２２の炭素原子の直鎖または分枝鎖のアルキル鎖であり、Ｒ５は、アミド結合を提供するために、それが直接付着するカルボニル炭素に結合しており、鎖末端に、随意に置換されたアリールを含む。いくつかの実施形態では、式（Ｉｃ）の化合物があり、Ｒ５は約２−２２の炭素原子の直鎖または分枝鎖のアルキル鎖であり、Ｒ５は、アミド結合を提供するために、それが直接付着するカルボニル炭素に結合しており、鎖内に、随意に置換されたアリールを含む。いくつかの実施形態では、式（Ｉｃ）の化合物があり、Ｒ５は約１−２２の炭素原子の直鎖または分枝鎖のアルキル鎖であり、Ｒ５は、アミド結合または尿素結合を提供するために、それが直接付着するカルボニル炭素に結合している。いくつかの実施形態では、式（Ｉｃ）の化合物があり、Ｒ５は約４−１８の炭素原子の直鎖または分枝鎖のアルキル鎖であり、Ｒ５は、アミド結合または尿素結合を提供するために、それが直接付着するカルボニル炭素に結合している。いくつかの実施形態では、式（Ｉｃ）の化合物があり、Ｒ５は約６−１６の炭素原子の直鎖または分枝鎖のアルキル鎖であり、Ｒ５は、アミド結合または尿素結合を提供するために、それが直接付着するカルボニル炭素に結合している。いくつかの実施形態では、Ｒ５が、
【０４９７】
【化３０９】
2017517567.tif 000311
である式（Ｉｃ）の化合物がある。いくつかの実施形態では、Ｒ５が、
【０４９８】
【化３１０】
2017517567.tif 000312
である式（Ｉｃ）の化合物がある。
【０４９９】
いくつかの実施形態では、Ｒ５が、鎖内に少なくとも１つの−Ｏ−または−Ｎ（Ｒ４）−を含む、約１−２２の炭素原子の直鎖または分枝鎖のアルキル鎖である、式（Ｉｃ）の化合物がある。いくつかの実施形態では、Ｒ５が、鎖内に少なくとも１つの−Ｏ−を含む、約１−２２の炭素原子の直鎖または分枝鎖のアルキル鎖である、式（Ｉｃ）の化合物がある。いくつかの実施形態では、Ｒ５が鎖内に少なくとも１つの−Ｎ−（Ｒ４）を含んで、約１−２２の炭素原子の直鎖または分枝鎖のアルキル鎖である式（Ｉｃ）の化合物がある。いくつかの実施形態では、Ｒ５が、鎖内に少なくとも１つの−Ｎ（Ｈ）−を含む、約１−２２の炭素原子の直鎖または分枝鎖のアルキル鎖である、式（Ｉｃ）の化合物がある。いくつかの実施形態では、Ｒ５が−ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（Ｈ）（ＣＨ２）９ＣＨ３である式（Ｉｃ）の化合物がある。
【０５００】
別の実施形態では、ｎ１が０であり、ｎ２が１である式（Ｉｂ）の化合物がある。別の実施形態では、ｎ１が０であり、ｎ２が１であり、および、ＲＡ４がＨである、式（Ｉｃ）の化合物がある。別の実施形態では、ｎ１が０であり、ｎ２が１であり、および、ＲＡ４が１〜３のＪで随意に置換された（Ｃ１−Ｃ６）アルキルである、式（Ｉｃ）の化合物がある。別の実施形態では、ｎ１が０であり、ｎ２が１であり、および、ＲＡ４がＣＨ３である、式（Ｉｃ）の化合物がある。別の実施形態では、ｎ１が０であり、ｎ２が１であり、および、ＲＡ４がＣＨ２ＣＨ３である、式（Ｉｃ）の化合物がある。別の実施形態では、ｎ１が０であり、ｎ２が１であり、および、ＲＡ４がＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２である、式（Ｉｃ）の化合物がある。別の実施形態では、ｎ１が０であり、ｎ２が１であり、および、ＲＡ４がＣＨ２ＯＨである、式（Ｉｃ）の化合物がある。別の実施形態では、ｎ１が０であり、ｎ２が１であり、および、ＲＡ４がＣＨ（ＯＨ）ＣＨ３である、式（Ｉｃ）の化合物がある。別の実施形態では、ｎ１が０であり、ｎ２が１であり、および、ＲＡ４がＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２である、式（Ｉｃ）の化合物がある。別の実施形態では、ｎ１が０であり、ｎ２が１であり、および、ＲＡ４がＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２である、式（Ｉｃ）の化合物がある。
【０５０１】
別の実施形態では、ｎ１が１であり、ｎ２が１である式（Ｉｃ）の化合物がある。別の実施形態では、ｎ１が１であり、ｎ２が１であり、ＲＡ６がＣＨ３であり、および、ＲＡ４が１〜３のＪで随意に置換された（Ｃ１−Ｃ６）アルキルである、式（Ｉｃ）の化合物がある。別の実施形態では、ｎ１が１であり、ｎ２が１であり、ＲＡ６がＣＨ３であり、また、ＲＡ４がＣＨ３である、式（Ｉｃ）の化合物がある。別の実施形態では、ｎ１が１であり、ｎ２が１であり、ＲＡ６がＣＨ３であり、および、ＲＡ４がＣＨ２ＣＨ３である、式（Ｉｃ）の化合物がある。別の実施形態では、ｎ１が１であり、ｎ２が１であり、ＲＡ６がＣＨ３であり、および、ＲＡ４がＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２である、式（Ｉｃ）の化合物がある。別の実施形態では、ｎ１が１であり、ｎ２が１であり、ＲＡ６がＣＨ３であり、および、ＲＡ４がＣＨ２ＯＨである、式（Ｉｃ）の化合物がある。別の実施形態では、ｎ１が１であり、ｎ２が１であり、ＲＡ６がＣＨ３であり、および、ＲＡ４がＣＨ（ＯＨ）ＣＨ３である、式（Ｉｃ）の化合物がある。別の実施形態では、ｎ１が１であり、ｎ２が１であり、ＲＡ６がＣＨ３であり、および、ＲＡ４がＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２である、式（Ｉｃ）の化合物がある。別の実施形態では、ｎ１が１であり、ｎ２が１であり、ＲＡ６がＣＨ３であり、および、ＲＡ４がＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２である、式（Ｉｃ）の化合物がある。
【０５０２】
前述の実施形態の別の実施形態において、式（Ｉｃ）の化合物があり、ここで、ＲＡ７、ＲＡ７’、ＲＡ８、ＲＡ８’、ＲＡ９、ＲＡ９’、ＲＡ４’、ＲＡ１０、およびＲＡ１０’はそれぞれ独立してＨである。前述の実施形態の別の実施形態では、それぞれのｍが０である、式（Ｉｃ）の化合物がある。前述の実施形態の別の実施形態では、式（Ｉｃ）の化合物があり、ここで、ＲＡ１、ＲＡ１’、ＲＡ２、Ｒ４’、およびＲ４’’はそれぞれ独立してＨである。
【０５０３】
前述の実施形態の別の実施形態では、式（Ｉｄ）の構造を有する鵜式（Ｉ）の化合物がある。
【０５０４】
【化３１１】
2017517567.tif 000313
【０５０５】
本明細書に記載された別の実施形態では、式（ＩＩ）の化合物、あるいは、その薬学的に許容可能な塩、溶媒和物またはプロドラッグがあり、
【０５０６】
【化３１２】
2017517567.tif 000314
式中：
Ｅ１は、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ７）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ７）アルキニル、（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、またはアリールであり、
Ｅ２は、（Ｃ２−Ｃ７）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ７）アルキニル、（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、またはアリールであり、
Ｌ１は単結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ４−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ２Ｏ−、−ＯＣＨ２−、−ＣＨ２Ｓ−、−ＳＣＨ２−、−ＣＨ２ＮＲ４−、−ＮＲ４ＣＨ２−、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４−、−ＮＲ４Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ４−、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＲ４−、
−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ４−、またはＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ハロゲン、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルで随意に置換した（Ｃ１−Ｃ４）アルキレンであり、
Ｌ２は単結合または随意に置換された（Ｃ１−Ｃ６）アルキレンであり、
Ｘは以下の式の基であり、
【０５０７】
【化３１３】
2017517567.tif 000315
ここで、ｎ４、ｎ５、およびｎ６はそれぞれ独立して、１、２、または３であり、
ｎ７は、０、１、または２であり、
Ｒ２１ｂとＲ２２ｂはそれぞれの出現時に、独立して、水素、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル、５から７員のヘテロアリール、５から７員のヘテロシクリル、または（Ｃ６−Ｃ１０）アリールであり、ここで、任意のアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、またはヘテロアリールは、１〜３のＪで随意に置換され、
Ｒ２５はＨ、ＯＨ、ＯＲＣ、
【０５０８】
【化３１４】
2017517567.tif 000316
または、ＮＲ２５ａＲ２５ｂであり、Ｒ２５ａとＲ２５ｂはそれぞれ独立して、Ｈ、ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、または随意に置換されたアルキルであり、
ＲＢ１とＲＢ２はそれぞれ独立して、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、ＯＲＣ、Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＣ）２、ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＣ）２、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＣ、ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲＣ、ニトロ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）チオアルコキシ、Ｎ（ＲＣ）２、５から７員のヘテロシクリルまたは５から７員のヘテロアリール、あるいは（Ｃ６−Ｃ１０）アリールであり、
ＲＣは独立して、それぞれの出現時に、Ｈまたは（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり、
あるいは、ＸはＣＯ２Ｈ、ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）ＣＨ（Ｒ７）Ｂ（ＯＲＢ３）（ＯＲＢ４）、または、
【０５０９】
【化３１５】
2017517567.tif 000317
であり、ここで、Ｒ７はＨ、メチル、エチル、または−ＣＨ２ＯＨであり、
あるいは、Ｒ７とＲＢ３はホウ素原子と一緒に、５または６員のホウ素含有環を形成し、
ＲＢ３とＲＢ４はそれぞれ独立して、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＯ２Ｈであり、
あるいは、ＲＢ３とＲＢ４はホウ素原子と一緒に、随意に置換された５または６員のホウ素含有環を形成し、
Ｒ５は、鎖内に少なくとも１つの−Ｏ−または−Ｎ（Ｒ４）−を含む、約１−２２の炭素原子の直鎖または分枝鎖のアルキル鎖であり、
各々のＲ２とＲ３はそれぞれ独立して、ヒドロキシ、ニトロ、ハロ、シアノ、グリコシルオキシ、アミノ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ＯＲ４０、または、式（ＩＩ）の化合物を提供するための生理学的な条件下で切断可能な基であり、Ｒ２またはＲ３はそれぞれヒドロキシであり、任意の炭素原子はＪで随意に置換され、
Ｒ４０はそれぞれ独立して−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルまたは−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＲ４１Ｒ４２であり、
Ｒ４１とＲ４２はそれぞれ水素、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ１−Ｃ６）ヘテロアルキル、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４３）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４３）２であり、あるいは、Ｒ４１とＲ４２とそれらが結合する窒素原子は、ヘテロシクロアルキル環を形成し、
Ｒ４３はそれぞれ独立して水素または−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり、あるいは、２つのＲ４３とそれらが結合する窒素原子は、ヘテロシクロアルキル環を形成し、
ｎ１とｎ２は独立して０または１であり、
ｎ３とｎ８は独立して０、１、または２であり、
それぞれのｍは独立して０または１であり、
Ｒ１は水素または１〜３のＪで随意に置換された（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり、
あるいは、Ｒ１はＥ１と一緒に環を形成し、
Ｒ４、Ｒ４’、およびＲ４’’はそれぞれの出現時に、独立して、水素、または、１〜３のＪで随意に置換された（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり、
Ｒ６は、水素、または１〜３のＪで随意に置換された（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり、
あるいは、Ｒ６はＲＡ４と一緒に環を形成し、
ＲＡ１、ＲＡ１’、ＲＡ２、ＲＡ３、ＲＡ３’、ＲＡ４、ＲＡ４’、ＲＡ７、ＲＡ７’、ＲＡ８、ＲＡ８’、ＲＡ９、ＲＡ９’、ＲＡ１０、およびＲＡ１０’は、それぞれの出現時に、独立して、水素、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル、５から７員のヘテロアリール、５から７員のヘテロシクリル、または（Ｃ６−Ｃ１０）アリールであり、任意のアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、またはヘテロアリールは、１〜３のＪで随意に置換され、
ＲＡ６はＨ、アミノ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル、５から７員のヘテロアリール、５から７員のヘテロシクリル、または（Ｃ６−Ｃ１０）アリールであり、ここで、任意のアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、またはヘテロアリールは１〜３のＪで随意に置換され、
Ｊはそれぞれ独立してハロゲン、Ｒ’、ＯＲ’、ＣＮ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、（ＣＨ２）０−ｐＮ（Ｒ’）２、（ＣＨ２）０−ｐＳＲ’、（ＣＨ２）０−ｐＳ（Ｏ）２Ｒ’、（ＣＨ２）０−ｐＳ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ’）２、（ＣＨ２）０−ｐＳＯ３Ｒ’、（ＣＨ２）０−ｐＣ（Ｏ）Ｒ’、（ＣＨ２）０−ｐＣ（Ｏ）ＯＲ’、（ＣＨ２）０−ｐＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、（ＣＨ２）０−ｐＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、（ＣＨ２）０−ｐＮＨ−Ｃ（Ｏ）Ｒ’、（ＣＨ２）０−ｐＮ（Ｒ’）ＳＯ２Ｒ’、（ＣＨ２）０−ｐＮ（Ｒ’）Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、（ＣＨ２）０−ｐＮ（Ｒ’）Ｃ（Ｏ）Ｒ’、（ＣＨ２）０−ｐＮ（Ｒ’）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、または（ＣＨ２）０−ｐＣ（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ’）２であり、ここでｐは４であり、
それぞれのＲ’は、それぞれの出現時に、独立して、水素、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、（Ｃ２−Ｃ７）−アルケニル、（Ｃ２−Ｃ７）−アルキニル、（Ｃ３−Ｃ１０）−シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ１０）−シクロアルケニル、アリール、またはヘテロアリールであり、ここで、任意のアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、またはヘテロアリールは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨ３、−ＮＨ２、−Ｎ（（Ｃ１−Ｃ４）アルキル）２−、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、またはＣ１−Ｃ６ヘテロアルキルから選択された置換基で随意に置換される。
【０５１０】
本明細書に記載された別の実施形態では、式（ＩＩａ）の構造を有する式（ＩＩ）の化合物がある。
【０５１１】
【化３１６】
2017517567.tif 000318
【０５１２】
本明細書に記載された別の実施形態では、式（ＩＩｂ）の構造を有する式（ＩＩ）の化合物がある：
【０５１３】
【化３１７】
2017517567.tif 000319
【０５１４】
本明細書に記載された別の実施形態では、式（ＩＩｃ）の構造を有する式（ＩＩ）の化合物がある：
【０５１５】
【化３１８】
2017517567.tif 000320
【０５１６】
別の実施形態において、式（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、または（ＩＩｃ）の化合物があり、Ｌ２は単結合である。別の実施形態において、式（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、または（ＩＩｃ）の化合物があり、Ｌ２は随意に置換された（Ｃ１−Ｃ６）アルキレンである。さらなる実施形態では、Ｌ２は、メチレン、エチレン、ｎ−プロピレン、イソ−プロピレン、ｎ−ブチレン、イソ−ブチレン、またはｔｅｒｔ−ブチレンである。
【０５１７】
１つの実施形態において、式（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、または（ＩＩｃ）の化合物があり、ＸはＣＯ２Ｈ、ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）ＣＨ（Ｒ７）Ｂ（ＯＲＢ３）（ＯＲＢ４）、または、
【０５１８】
【化３１９】
2017517567.tif 000321
である。いくつかの実施形態において、式（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、または（ＩＩｃ）の化合物があり、ＸはＣＯ２Ｈである。いくつかの実施形態において、式（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、または（ＩＩｃ）の化合物があり、ＸはＣＨ２ＣＯ２Ｈである。いくつかの実施形態において、式（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、または（ＩＩｃ）の化合物があり、ＸはＣ（＝Ｏ）ＮＨＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）Ｈである。いくつかの実施形態において、式（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、または（ＩＩｃ）の化合物があり、ＸはＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）Ｈである。
【０５１９】
いくつかの実施形態において、式（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、または（ＩＩｃ）の化合物があり、ＸはＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）ＣＨ（Ｒ７）Ｂ（ＯＲＢ３）（ＯＲＢ４）である。さらなる実施形態において、式（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、または（ＩＩｃ）の化合物があり、ＸはＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）ＣＨ２Ｂ（ＯＨ）２である。さらなる実施形態において、式（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、または（ＩＩｃ）の化合物があり、ＸはＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）ＣＨ（ＣＨ３）Ｂ（ＯＨ）２である。さらなる実施形態において、式（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、または（ＩＩｃ）の化合物があり、ＸはＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）Ｂ（ＯＨ）２である。さらなる実施形態において、式（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、または（ＩＩｃ）の化合物があり、ＸはＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）Ｂ（ＯＨ）２である。さらなる実施形態において、式（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、または（ＩＩｃ）の化合物があり、ＸはＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）ＣＨ２Ｂ（ＯＣＨ３）２である。さらなる実施形態において、式（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、または（ＩＩｃ）の化合物があり、ＸはＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）ＣＨ（ＣＨ３）Ｂ（ＯＣＨ３）２である。さらなる実施形態において、式（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、または（ＩＩｃ）の化合物があり、ＸはＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）Ｂ（ＯＣＨ３）２である。さらなる実施形態において、式（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、または（ＩＩｃ）の化合物があり、ＸはＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）Ｂ（ＯＣＨ３）２である。
【０５２０】
いくつかの実施形態において、式（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、または（ＩＩｃ）の化合物があり、ＸはＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）ＣＨ（Ｒ７）Ｂ（ＯＲＢ３）（ＯＲＢ４）であり、ＲＢ３とＲ７は、ホウ素原子と一緒に、随意に置換された５または６−員のホウ素含有環を形成する。いくつかの実施形態において、式（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、または（ＩＩｃ）の化合物があり、Ｘは、
【０５２１】
【化３２０】
2017517567.tif 000322
である。いくつかの実施形態において、式（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、または（ＩＩｃ）の化合物があり、Ｘは、
【０５２２】
【化３２１】
2017517567.tif 000323
である。
【０５２３】
いくつかの実施形態において、式（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、または（ＩＩｃ）の化合物があり、ＸはＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）ＣＨ（Ｒ７）Ｂ（ＯＲＢ３）（ＯＲＢ４）であり、ＲＢ３とＲＢ４は、ホウ素原子と一緒に、随意に置換された５または６−員のホウ素含有環を形成する。いくつかの実施形態において、式（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、または（ＩＩｃ）の化合物があり、Ｘは、
【０５２４】
【化３２２】
2017517567.tif 000324
である。いくつかの実施形態において、式（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、または（ＩＩｃ）の化合物があり、Ｘは、
【０５２５】
【化３２３】
2017517567.tif 000325
である。
【０５２６】
いくつかの実施形態において、式（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、または（ＩＩｃ）の化合物があり、ＸはＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）ＣＨ（Ｒ７）Ｂ（ＯＲＢ３）（ＯＲＢ４）であり、ＲＢ３とＲＢ４は、ホウ素原子と一緒に、砂糖に由来する随意に置換された５または６−員のホウ素含有環を形成する。いくつかの実施形態において、式（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、または（ＩＩｃ）の化合物があり、Ｘは、
【０５２７】
【化３２４】
2017517567.tif 000326
である。いくつかの実施形態において、式（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、または（ＩＩｃ）の化合物があり、Ｘは、
【０５２８】
【化３２５】
2017517567.tif 000327
である。いくつかの実施形態において、式（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、または（ＩＩｃ）の化合物があり、Ｘは、
【０５２９】
【化３２６】
2017517567.tif 000328
である。いくつかの実施形態において、式（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、または（ＩＩｃ）の化合物があり、Ｘは、
【０５３０】
【化３２７】
2017517567.tif 000329
である。いくつかの実施形態において、式（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、または（ＩＩｃ）の化合物があり、Ｘは、
【０５３１】
【化３２８】
2017517567.tif 000330
である。いくつかの実施形態において、式（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、または（ＩＩｃ）の化合物があり、Ｘは、
【０５３２】
【化３２９】
2017517567.tif 000331
である。
【０５３３】
いくつかの実施形態において、式（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、または（ＩＩｃ）の化合物があり、Ｘは、
【０５３４】
【化３３０】
2017517567.tif 000332
である。さらなる実施形態において、式（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、または（ＩＩｃ）の化合物があり、Ｘは、
【０５３５】
【化３３１】
2017517567.tif 000333
である。さらなる実施形態において、式（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、または（ＩＩｃ）の化合物があり、Ｘは、
【０５３６】
【化３３２】
2017517567.tif 000334
である。さらなる実施形態において、式（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、または（ＩＩｃ）の化合物があり、Ｘは、
【０５３７】
【化３３３】
2017517567.tif 000335
である。さらなる実施形態において、式（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、または（ＩＩｃ）の化合物があり、Ｘは、
【０５３８】
【化３３４】
2017517567.tif 000336
である。
【０５３９】
いくつかの実施形態において、Ｒ５が、鎖内に少なくとも１つの−Ｏ−または−Ｎ（Ｒ４）−を含む、約１−２２の炭素原子の直鎖または分枝鎖のアルキル鎖である、式（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、または（ＩＩｃ）の化合物がある。いくつかの実施形態において、Ｒ５が、鎖内に少なくとも１つの−Ｏ−を含む、約１−２２の炭素原子の直鎖または分枝鎖のアルキル鎖である、式（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、または（ＩＩｃ）の化合物がある。いくつかの実施形態において、Ｒ５が鎖内に少なくとも１つの−Ｎ  −（Ｒ４）を含んで、約１−２２の炭素原子の直鎖または分枝鎖のアルキル鎖である、式（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、または（ＩＩｃ）の化合物がある。いくつかの実施形態において、Ｒ５が、鎖内に少なくとも１つの−Ｎ（Ｈ）−を含む、約１−２２の炭素原子の直鎖または分枝鎖のアルキル鎖である、式（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、または（ＩＩｃ）の化合物がある。いくつかの実施形態において、Ｒ５が−ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（Ｈ）（ＣＨ２）９ＣＨ３である、式（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、または（ＩＩｃ）の化合物がある。
【０５４０】
別の実施形態において、式（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、または（ＩＩｃ）の化合物があり、ｎ１は０であり、ｎ２は１である。別の実施形態において、式（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、または（ＩＩｃ）の化合物があり、ｎ１は０であり、ｎ２は１であり、ＲＡ４はＨである。別の実施形態において、式（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、または（ＩＩｃ）の化合物があり、ｎ１が０であり、ｎ２が１であり、および、ＲＡ４が１〜３のＪで随意に置換された（Ｃ１−Ｃ６）アルキルである。別の実施形態において、式（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、または（ＩＩｃ）の化合物があり、ｎ１が０であり、ｎ２が１であり、および、ＲＡ４がＣＨ３である。別の実施形態において、式（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、または（ＩＩｃ）の化合物があり、ｎ１は０であり、ｎ２は１であり、ＲＡ４はＣＨ２ＣＨ３である。別の実施形態において、式（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、または（ＩＩｃ）の化合物があり、ｎ１は０であり、ｎ２は１であり、ＲＡ４はＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２である。別の実施形態において、式（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、または（ＩＩｃ）の化合物があり、ｎ１は０であり、ｎ２は１であり、ＲＡ４はＣＨ２ＯＨである。別の実施形態において、式（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、または（ＩＩｃ）の化合物があり、ｎ１は０であり、ｎ２は１であり、ＲＡ４はＣＨ（ＯＨ）ＣＨ３である。別の実施形態において、式（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、または（ＩＩｃ）の化合物があり、ｎ１は０であり、ｎ２は１であり、ＲＡ４はＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２である。別の実施形態において、式（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、または（ＩＩｃ）の化合物があり、ｎ１は０であり、ｎ２は１であり、ＲＡ４はＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２である。
【０５４１】
別の実施形態において、式（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、または（ＩＩｃ）の化合物があり、ｎ１は１であり、ｎ２は１である。別の実施形態において、式（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、または（ＩＩｃ）の化合物があり、ｎ１は１であり、ｎ２は１であり、ＲＡ６はＨであり、ＲＡ４はＨである。別の実施形態において、式（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、または（ＩＩｃ）の化合物があり、ｎ１は１であり、ｎ２は１であり、ＲＡ６はＨであり、ＲＡ４は１〜３のＪで随意に置換された（Ｃ１−Ｃ６）アルキルである。別の実施形態において、式（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、または（ＩＩｃ）の化合物があり、ｎ１は１であり、ｎ２は１であり、ＲＡ６はＨであり、ＲＡ４はＣＨ３である。別の実施形態において、式（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、または（ＩＩｃ）の化合物があり、ｎ１は１であり、ｎ２は１であり、ＲＡ６はＨであり、ＲＡ４はＣＨ２ＣＨ３である。別の実施形態において、式（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、または（ＩＩｃ）の化合物があり、ｎ１は１であり、ｎ２は１であり、ＲＡ６はＨであり、ＲＡ４はＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２である。別の実施形態において、式（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、または（ＩＩｃ）の化合物があり、ｎ１は１であり、ｎ２は１であり、ＲＡ６はＨであり、ＲＡ４はＣＨ２ＯＨである。別の実施形態において、式（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、または（ＩＩｃ）の化合物があり、ｎ１は１であり、ｎ２は１であり、ＲＡ６はＨであり、ＲＡ４はＣＨ（ＯＨ）ＣＨ３である。別の実施形態において、式（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、または（ＩＩｃ）の化合物があり、ｎ１は１であり、ｎ２は１であり、ＲＡ６はＨであり、ＲＡ４はＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２である。別の実施形態において、式（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、または（ＩＩｃ）の化合物があり、ｎ１は１であり、ｎ２は１であり、ＲＡ６はＨであり、ＲＡ４はＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２である。
【０５４２】
前述の実施形態の別の実施形態において、式（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、または（ＩＩｃ）の化合物があり、ｎ３は１であり、ｎ８が１である。
【０５４３】
前述の実施形態の別の実施形態において、式（ＩＩ）、（ＩＩａ）、または（ＩＩｂ）の化合物があり、ｎ３は１である、ｎ８は１であり、Ｒ２とＲ３は各々ヒドロキシである。前述の実施形態の別の実施形態において、ｎ３が１であり、ｎ８が１であり、Ｒ２がヒドロキシであり、Ｒ３が−ＯＲ４０である、式（ＩＩ）、（ＩＩａ）、または（ＩＩｂ）の化合物がある。前述の実施形態の別の実施形態において、ｎ３が１であり、ｎ８が１であり、Ｒ２がヒドロキシであり、Ｒ３が−ＯＲ４０であり、Ｒ４０が−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルである、式（ＩＩ）、（ＩＩａ）、または（ＩＩｂ）の化合物である。前述の実施形態の別の実施形態において、ｎ３が１であり、ｎ８が１であり、Ｒ２がヒドロキシであり、Ｒ３が−ＯＲ４０であり、Ｒ４０が−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＲ４１Ｒ４２である、式（ＩＩ）、（ＩＩａ）、または（ＩＩｂ）の化合物である。前述の実施形態の別の実施形態において、ｎ３が１であり、ｎ８が１であり、Ｒ２が−ＯＨであり、Ｒ３が−ＯＲ４０であり、Ｒ４０がアルキル−（Ｃ１−Ｃ６）ＮＨ２である、式（ＩＩ）、（ＩＩａ）、または（ＩＩｂ）の化合物である。前述の実施形態の別の実施形態において、ｎ３が１であり、ｎ８が１であり、Ｒ２がヒドロキシであり、Ｒ３が−ＯＲ４０であり、Ｒ４０が−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＲ４１Ｒ４２であり、およびＲ４１とＲ４２およびそれらが結合する窒素原子がヘテロシクロアルキル環を形成する、式（ＩＩ）、（ＩＩａ）、または（ＩＩｂ）の化合物である。前述の実施形態の別の実施形態において、ｎ３が１であり、ｎ８が１であり、Ｒ２がヒドロキシであり、Ｒ３が−ＯＲ４０であり、Ｒ４０が−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＲ４１Ｒ４２であり、そしてＲ４１とＲ４２およびそれらが結合する窒素原子がモルホリニル環を形成する、式（ＩＩ）、（ＩＩａ）、または（ＩＩｂ）の化合物である。
【０５４４】
前述の実施形態の別の実施形態において、ｎ３が１であり、ｎ８が１であり、Ｒ３はヒドロキシであり、Ｒ２が−ＯＲ４０である、式（ＩＩ）、（ＩＩａ）、または（ＩＩｂ）の化合物がある。前述の実施形態の別の実施形態において、ｎ３が１であり、ｎ８が１であり、Ｒ３がヒドロキシであり、Ｒ２が−ＯＲ４０であり、Ｒ４０が−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルである、式（ＩＩ）、（ＩＩａ）、または（ＩＩｂ）の化合物がある。前述の実施形態の別の実施形態において、ｎ３が１であり、ｎ８が１であり、Ｒ３がヒドロキシであり、Ｒ２は−ＯＲ４０であり、Ｒ４０が−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＲ４１Ｒ４２である、式（ＩＩ）、（ＩＩａ）、または（ＩＩｂ）の化合物がある。前述の実施形態の別の実施形態において、ｎ３が１であり、ｎ８が１であり、Ｒ３が−ＯＨであり、Ｒ２が−ＯＲ４０であり、Ｒ４０がアルキル−（Ｃ１−Ｃ６）ＮＨ２である、式（ＩＩ）、（ＩＩａ）、または（ＩＩｂ）の化合物がある。前述の実施形態の別の実施形態において、ｎ３が１であり、ｎ８が１であり、Ｒ３がヒドロキシであり、Ｒ２が−ＯＲ４０であり、Ｒ４０が−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＲ４１Ｒ４２であり、およびＲ４１とＲ４２およびそれらが結合する窒素原子がヘテロシクロアルキル環を形成する、式（ＩＩ）、（ＩＩａ）、または（ＩＩｂ）の化合物がある。前述の実施形態の別の実施形態において、ｎ３が１であり、ｎ８が１であり、Ｒ３がヒドロキシであり、Ｒ２は−ＯＲ４０である、Ｒ４０が−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＲ４１Ｒ４２であり、およびＲ４１とＲ４２およびそれらが結合する窒素原子がモルホリニル環を形成する、式（ＩＩ）、（ＩＩａ）、または（ＩＩｂ）の化合物がある。
【０５４５】
前述の実施形態の別の実施形態において、ｎ３が１であり、ｎ８が１であり、Ｒ２がヒドロキシであり、Ｒ３が−ＯＲ４０であり、Ｒ３の任意の炭素原子がＪで置換される、式（ＩＩ）、（ＩＩａ）、または（ＩＩｂ）の化合物がある。前述の実施形態の別の実施形態において、ｎ３が１であり、ｎ８が１であり、Ｒ２がヒドロキシであり、Ｒ３が−ＯＲ４０であり、Ｒ４０が−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり、Ｒ３の任意の炭素原子がＪで置換される、式（ＩＩ）、（ＩＩａ）、または（ＩＩｂ）の化合物がある。前述の実施形態の別の実施形態において、ｎ３が１であり、ｎ８が１であり、Ｒ２がヒドロキシであり、Ｒ３が−ＯＲ４０であり、Ｒ４０が−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり、Ｒ３の任意の炭素原子がＪで置換され、ＪがＣＯ２Ｈである、式（ＩＩ）、（ＩＩａ）、または（ＩＩｂ）の化合物がある。前述の実施形態の別の実施形態において、ｎ３が１であり、ｎ８が１であり、Ｒ２がヒドロキシであり、Ｒ３が−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＣＯ２Ｈである、式（ＩＩ）、（ＩＩａ）、または（ＩＩｂ）の化合物がある。前述の実施形態の別の実施形態において、ｎ３が１であり、ｎ８が１であり、Ｒ２がヒドロキシであり、Ｒ３が−ＯＣＨ２ＣＯ２Ｈである、式（ＩＩ）、（ＩＩａ）、または（ＩＩｂ）の化合物がある。前述の実施形態の別の実施形態において、ｎ３が１であり、ｎ８が１であり、Ｒ２が−ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２であり、Ｒ３が−ＯＣＨ２ＣＯ２Ｈである、式（ＩＩ）、（ＩＩａ）、または（ＩＩｂ）の化合物がある。前述の実施形態の別の実施形態において、ｎ３が１であり、ｎ８が１であり、Ｒ２がヒドロキシであり、Ｒ３が−ＯＲ４０であり、Ｒ４０がであり、Ｒ４０が−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＲ４１Ｒ４２であり、Ｒ３の任意の炭素原子がＪで置換される、式（ＩＩ）、（ＩＩａ）、または（ＩＩｂ）の化合物がある。前述の実施形態の別の実施形態において、ｎ３が１であり、ｎ８が１であり、Ｒ２がヒドロキシであり、Ｒ３が−ＯＲ４０であり、Ｒ４０が−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＲ４１Ｒ４２であり、Ｒ４１が水素であり、Ｒ４２が−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり、Ｒ３の任意の炭素原子がＪで置換される、式（ＩＩ）、（ＩＩａ）、または（ＩＩｂ）の化合物がある。前述の実施形態の別の実施形態において、ｎ３が１であり、ｎ８が１であり、Ｒ２がヒドロキシであり、Ｒ３が−ＯＲ４０であり、Ｒ４０が−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＲ４１Ｒ４２であり、Ｒ４１が水素であり、Ｒ４２が−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり、Ｒ３の任意の炭素原子がＪで置換され、Ｊが−ＮＨＣＨ３である、式（ＩＩ）、（ＩＩａ）、または（ＩＩｂ）の化合物がある。前述の実施形態の別の実施形態において、ｎ３が１であり、ｎ８が１であり、Ｒ２がヒドロキシであり、Ｒ３が−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｎ（Ｈ）−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｎ（Ｈ）ＣＨ３である、式（ＩＩ）、（ＩＩａ）、または（ＩＩｂ）の化合物がある。前述の実施形態の別の実施形態において、ｎ３が１であり、ｎ８が１であり、Ｒ２がヒドロキシであり、Ｒ３が−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｎ（Ｈ）ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（Ｈ）ＣＨ３である、式（ＩＩ）、（ＩＩａ）、または（ＩＩｂ）の化合物がある。前述の実施形態の別の実施形態において、ｎ３が１であり、ｎ８が１であり、Ｒ２がヒドロキシであり、Ｒ３が−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｎ（Ｈ）ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（Ｈ）ＣＨ３である、式（ＩＩ）、（ＩＩａ）、または（ＩＩｂ）の化合物がある。
【０５４６】
前述の実施形態の別の実施形態において、ｎ３が１であり、ｎ８が１であり、Ｒ３がヒドロキシであり、Ｒ２が−ＯＲ４０であり、Ｒ２の任意の炭素原子がＪで置換される、式（ＩＩ）、（ＩＩａ）、または（ＩＩｂ）の化合物がある。前述の実施形態の別の実施形態において、ｎ３が１であり、ｎ８が１であり、Ｒ３がヒドロキシであり、Ｒ２が−ＯＲ４０であり、Ｒ４０が−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり、Ｒ２の任意の炭素原子がＪで置換される、式（ＩＩ）、（ＩＩａ）、または（ＩＩｂ）の化合物がある。前述の実施形態の別の実施形態において、ｎ３が１であり、ｎ８が１であり、Ｒ３がヒドロキシであり、Ｒ２が−ＯＲ４０であり、Ｒ４０が−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり、Ｒ２の任意の炭素原子がＪで置換され、ＪがＣＯ２Ｈである、式（ＩＩ）、（ＩＩａ）、または（ＩＩｂ）の化合物がある。前述の実施形態の別の実施形態において、ｎ３が１であり、ｎ８が１であり、Ｒ３がヒドロキシであり、Ｒ２が−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル−ＣＯ２Ｈである、式（ＩＩ）、（ＩＩａ）、または（ＩＩｂ）の化合物がある。前述の実施形態の別の実施形態において、ｎ３が１であり、ｎ８が１であり、Ｒ３がヒドロキシであり、Ｒ２が−ＯＣＨ２ＣＯ２Ｈである、式（ＩＩ）、（ＩＩａ）、または（ＩＩｂ）の化合物がある。前述の実施形態の別の実施形態において、ｎ３が１であり、ｎ８が１であり、Ｒ３が−ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２であり、Ｒ２が−ＯＣＨ２ＣＯ２Ｈである、式（ＩＩ）、（ＩＩａ）、または（ＩＩｂ）の化合物がある。前述の実施形態の別の実施形態において、ｎ３が１であり、ｎ８が１であり、Ｒ３がヒドロキシであり、Ｒ２が−ＯＲ４０であり、Ｒ４０がであり、Ｒ４０が−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＲ４１Ｒ４２であり、Ｒ２の任意の炭素原子がＪで置換される、式（ＩＩ）、（ＩＩａ）、または（ＩＩｂ）の化合物がある。前述の実施形態の別の実施形態において、ｎ３が１であり、ｎ８が１であり、Ｒ３がヒドロキシであり、Ｒ２が−ＯＲ４０であり、Ｒ４０が−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＲ４１Ｒ４２であり、Ｒ４１が水素であり、Ｒ４２が−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり、Ｒ２の任意の炭素原子がＪで置換される、式（ＩＩ）、（ＩＩａ）、または（ＩＩｂ）の化合物がある。前述の実施形態の別の実施形態において、ｎ３が１であり、ｎ８が１であり、Ｒ３がヒドロキシであり、Ｒ２が−ＯＲ４０であり、Ｒ４０が−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＲ４１Ｒ４２であり、Ｒ４１が水素であり、Ｒ４２が−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり、Ｒ２の任意の炭素原子がＪで置換され、Ｊが−ＮＨＣＨ３である、式（ＩＩ）、（ＩＩａ）、または（ＩＩｂ）の化合物がある。前述の実施形態の別の実施形態において、ｎ３が１であり、ｎ８が１であり、Ｒ３がヒドロキシであり、Ｒ２が−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｎ（Ｈ）−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｎ（Ｈ）ＣＨ３である、式（ＩＩ）、（ＩＩａ）、または（ＩＩｂ）の化合物がある。前述の実施形態の別の実施形態において、ｎ３が１であり、ｎ８が１であり、Ｒ３がヒドロキシであり、Ｒ２が−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｎ（Ｈ）ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（Ｈ）ＣＨ３である、式（ＩＩ）、（ＩＩａ）、または（ＩＩｂ）の化合物がある。前述の実施形態の別の実施形態において、ｎ３が１であり、ｎ８が１であり、Ｒ３がヒドロキシであり、Ｒ２が−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｎ（Ｈ）ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（Ｈ）ＣＨ３である、式（ＩＩ）、（ＩＩａ）、または（ＩＩｂ）の化合物がある。
【０５４７】
前述の実施形態の別の実施形態において、式（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、または（ＩＩｃ）の化合物があり、ここで、ＲＡ７、ＲＡ７’、ＲＡ８、ＲＡ８’、ＲＡ９、ＲＡ９’、ＲＡ４’、ＲＡ１０、およびＲＡ１０’はそれぞれ独立してＨである。前述の実施形態の別の実施形態において、式（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、または（ＩＩｃ）の化合物があり、ｍはそれぞれ０である。前述の実施形態の別の実施形態において、式（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、または（ＩＩｃ）の化合物があり、ここで、ＲＡ１、ＲＡ１’、ＲＡ２、Ｒ４’、およびＲ４’’はそれぞれ独立してＨである。
【０５４８】
前述の実施形態の別の実施形態では、式（ＩＩｄ）の構造を有する式（ＩＩ）の化合物がある。
【０５４９】
【化３３５】
2017517567.tif 000337
【０５５０】
本明細書に記載された別の実施形態では、式（ＩＩＩ）の化合物、あるいは、その薬学的に許容可能な塩、溶媒和物またはプロドラッグがあり、
【０５５１】
【化３３６】
2017517567.tif 000338
式中：
Ｒ５はアリール、ヘテロアリール、または約１−２２の炭素原子の直鎖または分枝鎖のアルキル鎖であり、ここで、Ｒ５は、それが直接あるいはＯまたはＮＲ４を介して結合しているカルボニル炭素に結合することで、アミド、カルバメート、または尿素結合をそれぞれ提供し、鎖内にまたは鎖の末端で、随意に随意されたアリール、随意に置換されたヘテロアリール、または随意に置換された
【０５５２】
【化３３７】
2017517567.tif 000339
を含み、ここで、Ｚは単結合、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、ＣＨ２、またはＣ≡Ｃであり、
ｎ１とｎ２は独立して０または１であり、
それぞれのｍは独立して０または１であり、
Ｒ１は水素または１〜３のＪで随意に置換された（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり、
Ｒ４はそれぞれ独立して、水素または１〜３のＪで随意に置換された（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり、
Ｒ６は、水素、または１〜３のＪで随意に置換された（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり、
あるいは、Ｒ６はＲＡ４と一緒に環を形成し、
ＲＡ３、ＲＡ３’、ＲＡ４、ＲＡ４’、ＲＡ７、ＲＡ７’、ＲＡ８、ＲＡ８’、ＲＡ９、ＲＡ９’、ＲＡ１０、およびＲＡ１０’は、それぞれの出現時に、独立して、水素、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル、５から７員のヘテロアリール、５から７員のヘテロシクリル、または（Ｃ６−Ｃ１０）アリールであり、任意のアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、またはヘテロアリールは、１〜３のＪで随意に置換され、
ＲＡ６はＨ、アミノ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル、５から７員のヘテロアリール、５から７員のヘテロシクリル、または（Ｃ６−Ｃ１０）アリールであり、ここで、任意のアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、またはヘテロアリールは１〜３のＪで随意に置換され、
Ｒ２１ｂとＲ２２ｂはそれぞれの出現時に、独立して、水素、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル、５から７員のヘテロアリール、５から７員のヘテロシクリル、または（Ｃ６−Ｃ１０）アリールであり、ここで、任意のアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、またはヘテロアリールは、１〜３のＪで随意に置換され、
Ｊはそれぞれ独立してハロゲン、Ｒ’、ＯＲ’、ＣＮ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、（ＣＨ２）０−ｐＮ（Ｒ’）２、（ＣＨ２）０−ｐＳＲ’、（ＣＨ２）０−ｐＳ（Ｏ）２Ｒ’、（ＣＨ２）０−ｐＳ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ’）２、（ＣＨ２）０−ｐＳＯ３Ｒ’、（ＣＨ２）０−ｐＣ（Ｏ）Ｒ’、（ＣＨ２）０−ｐＣ（Ｏ）ＯＲ’、（ＣＨ２）０−ｐＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、（ＣＨ２）０−ｐＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、（ＣＨ２）０−ｐＮＨ−Ｃ（Ｏ）Ｒ’、（ＣＨ２）０−ｐＮ（Ｒ’）ＳＯ２Ｒ’、（ＣＨ２）０−ｐＮ（Ｒ’）Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、（ＣＨ２）０−ｐＮ（Ｒ’）Ｃ（Ｏ）Ｒ’、（ＣＨ２）０−ｐＮ（Ｒ’）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、または（ＣＨ２）０−ｐＣ（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ’）２であり、ここでｐは４であり、
それぞれのＲ’は、それぞれの出現時に、独立して、水素、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、（Ｃ２−Ｃ７）−アルケニル、（Ｃ２−Ｃ７）−アルキニル、（Ｃ３−Ｃ１０）−シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ１０）−シクロアルケニル、アリール、またはヘテロアリールであり、ここで、任意のアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、またはヘテロアリールは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨ３、−ＮＨ２、−Ｎ（（Ｃ１−Ｃ４）アルキル）２−、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、またはＣ１−Ｃ６ヘテロアルキルから選択された置換基で随意に置換される。
【０５５３】
いくつかの実施形態では、式（ＩＩＩ）の化合物があり、Ｒ５は約１−２２の炭素原子の直鎖または分枝鎖のアルキル鎖であり、Ｒ５は、アミド結合または尿素結合をそれぞれ提供するために、それが直接またはＮＲ４によって付着するカルボニル炭素に結合しており、鎖内にまたは鎖の末端で、随意に随意されたアリール、随意に置換されたヘテロアリール、または随意に置換された
【０５５４】
【化３３８】
2017517567.tif 000340
を含み、ここで、Ｚは単結合、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、ＣＨ２、またはＣ≡Ｃである。いくつかの実施形態において、式（ＩＩＩ）の化合物があり、Ｒ５は約１−２２の炭素原子の直鎖または分枝鎖のアルキル鎖であり、Ｒ５は、アミド結合を提供するために、それが直接付着するカルボニル炭素に結合しており、鎖内にまたは鎖の末端で、随意に随意されたアリール、随意に置換されたヘテロアリール、または随意に置換された
【０５５５】
【化３３９】
2017517567.tif 000341
を含み、ここで、Ｚは単結合、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、ＣＨ２、またはＣ≡Ｃである。いくつかの実施形態では、式（ＩＩＩ）の化合物があり、Ｒ５は約１−２２の炭素原子の直鎖アルキル鎖であり、Ｒ５は、直接結合しているカルボニル炭素に結合することでアミド結合を提供し、鎖内にまたは鎖の末端で、
【０５５６】
【化３４０】
2017517567.tif 000342
を含み、ここで、Ｚは単結合である。いくつかの実施形態では、式（ＩＩＩ）の化合物があり、Ｒ５は約４−２２の炭素原子の直鎖のアルキル鎖であり、Ｒ５は、アミド結合を提供するために、それが直接付着するカルボニル炭素に結合しており、鎖末端に、
【０５５７】
【化３４１】
2017517567.tif 000343
を含み、ここで、Ｚは単結合である。いくつかの実施形態では、式（ＩＩＩ）の化合物があり、Ｒ５は約４−２２の炭素原子の直鎖のアルキル鎖であり、Ｒ５は、アミド結合を提供するために、それが直接付着するカルボニル炭素に結合しており、鎖内に、
【０５５８】
【化３４２】
2017517567.tif 000344
を含み、ここで、Ｚは単結合である。いくつかの実施形態では、式（ＩＩＩ）の化合物があり、Ｒ５は約１−２２の炭素原子の直鎖または分枝鎖のアルキル鎖であり、Ｒ５は、アミド結合または尿素結合をそれぞれ提供するために、それが直接またはＮＲ４によって付着するカルボニル炭素に結合しており、鎖内または鎖末端に、随意に置換されたアリールを随意に含む。いくつかの実施形態では、式（ＩＩＩ）の化合物があり、Ｒ５は約２−２２の炭素原子の直鎖または分枝鎖のアルキル鎖であり、Ｒ５は、アミド結合を提供するために、それが直接付着するカルボニル炭素に結合しており、鎖内または鎖末端に、随意に置換されたアリールを随意に含む。いくつかの実施形態では、式（ＩＩＩ）の化合物があり、Ｒ５は約２−２２の炭素原子の直鎖または分枝鎖のアルキル鎖であり、Ｒ５は、アミド結合を提供するために、それが直接付着するカルボニル炭素に結合しており、鎖末端に、随意に置換されたアリールを含む。いくつかの実施形態では、式（ＩＩＩ）の化合物があり、Ｒ５は約２−２２の炭素原子の直鎖または分枝鎖のアルキル鎖であり、Ｒ５は、アミド結合を提供するために、それが直接付着するカルボニル炭素に結合しており、鎖内に、随意に置換されたアリールを含む。いくつかの実施形態では、式（ＩＩＩ）の化合物があり、Ｒ５は約１−２２の炭素原子の直鎖または分枝鎖のアルキル鎖であり、Ｒ５は、アミド結合または尿素結合を提供するために、それが直接付着するカルボニル炭素に結合している。いくつかの実施形態では、式（ＩＩＩ）の化合物があり、Ｒ５は約４−１８の炭素原子の直鎖または分枝鎖のアルキル鎖であり、Ｒ５は、アミド結合または尿素結合を提供するために、それが直接付着するカルボニル炭素に結合している。いくつかの実施形態では、式（ＩＩＩ）の化合物があり、Ｒ５は約６−１６の炭素原子の直鎖または分枝鎖のアルキル鎖であり、Ｒ５は、アミド結合または尿素結合を提供するために、それが直接付着するカルボニル炭素に結合している。
【０５５９】
別の実施形態では、ＲＡ４がＨである式（ＩＩＩ）の化合物がある。別の実施形態では、ＲＡ４が１〜３のＪで随意に置換された（Ｃ１−Ｃ６）アルキルである式（ＩＩＩ）の化合物がある。別の実施形態では、ＲＡ４がＣＨ３である式（ＩＩＩ）の化合物がある。別の実施形態では、ＲＡ４がＣＨ２ＣＨ３である式（ＩＩＩ）の化合物がある。別の実施形態では、ＲＡ４がＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）である式（ＩＩＩ）２の化合物である。別の実施形態では、ＲＡ４がＣＨ２ＯＨである式（ＩＩＩ）の化合物がある。別の実施形態では、ＲＡ４がＣＨ（ＯＨ）ＣＨ３である式（ＩＩＩ）の化合物がある。別の実施形態では、ＲＡ４がＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２である式（ＩＩＩ）の化合物がある。別の実施形態では、ＲＡ４がＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２である式（ＩＩＩ）の化合物がある。
【０５６０】
別の実施形態では、ＲＡ８がＨであり、ＲＡ４がＨである、式（ＩＩＩ）の化合物がある。別の実施形態では、ＲＡ８がＨであり、ＲＡ４が１〜３のＪで随意に置換された（Ｃ１−Ｃ６）アルキルである、式（ＩＩＩ）の化合物がある。別の実施形態では、ＲＡ８がＨであり、ＲＡ４がＣＨ３である、式（ＩＩＩ）の化合物がある。別の実施形態では、ＲＡ８がＨであり、ＲＡ４がＣＨ２ＣＨ３である、式（ＩＩＩ）の化合物がある。別の実施形態において、ＲＡ８がＨであり、ＲＡ４がＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２である、式（ＩＩＩ）の化合物がある。別の実施形態では、ＲＡ８がＨであり、ＲＡ４がＣＨ２ＯＨである、式（ＩＩＩ）の化合物がある。別の実施形態では、ＲＡ８がＨであり、ＲＡ４がＣＨ（ＯＨ）ＣＨ３である、式（ＩＩＩ）の化合物がある。別の実施形態では、ＲＡ８がＨであり、ＲＡ４がＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２である、式（ＩＩＩ）の化合物がある。別の実施形態では、ＲＡ８がＨであり、ＲＡ４がＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２である、式（ＩＩＩ）の化合物がある。
【０５６１】
前述の実施形態の別の実施形態において、式（ＩＩＩ）の化合物であり、ＲＡ４’、ＲＡ８’、ＲＡ９、ＲＡ９’、ＲＡ１０、およびＲＡ１０’は各々独立してＨである。前述の実施形態の別の実施形態では、ｍがそれぞれ０である、式（ＩＩＩ）の化合物がある。
【０５６２】
式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ）、（ＩＩＩ）、または（ＩＶ）の化合物のいくつかの実施形態は、限定されないが、以下からなる群から選択された化合物を含む：
【０５６３】
【化３４３】
2017517567.tif 000345
【０５６４】
【化３４４】
2017517567.tif 000346
【０５６５】
【化３４５】
2017517567.tif 000347
【０５６６】
【化３４６】
2017517567.tif 000348
【０５６７】
【化３４７】
2017517567.tif 000349
【０５６８】
【化３４８】
2017517567.tif 000350
【０５６９】
【化３４９】
2017517567.tif 000351
【０５７０】
【化３５０】
2017517567.tif 000352
【０５７１】
【化３５１】
2017517567.tif 000353
【０５７２】
【化３５２】
2017517567.tif 000354
【０５７３】
【化３５３】
2017517567.tif 000355
【０５７４】
【化３５４】
2017517567.tif 000356
【０５７５】
【化３５５】
2017517567.tif 000357
【０５７６】
【化３５６】
2017517567.tif 000358
【０５７７】
【化３５７】
2017517567.tif 000359
【０５７８】
【化３５８】
2017517567.tif 000360
【０５７９】
【化３５９】
2017517567.tif 000361
【０５８０】
【化３６０】
2017517567.tif 000362
【０５８１】
式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ）、（ＩＩＩ）、または（ＩＶ）の化合物のいくつかの実施形態は、限定されないが、以下からなる群から選択された化合物を含む：
【０５８２】
【化３６１】
2017517567.tif 000363
【０５８３】
【化３６２】
2017517567.tif 000364
【０５８４】
【化３６３】
2017517567.tif 000365
【０５８５】
【化３６４】
2017517567.tif 000366
【０５８６】
【化３６５】
2017517567.tif 000367
【０５８７】
【化３６６】
2017517567.tif 000368
【０５８８】
【化３６７】
2017517567.tif 000369
【０５８９】
【化３６８】
2017517567.tif 000370
【０５９０】
【化３６９】
2017517567.tif 000371
【０５９１】
【化３７０】
2017517567.tif 000372
【０５９２】
別の態様では、式（ＩＶ）の化合物、あるいは、その薬学的に許容可能な塩、溶媒和物またはプロドラッグが本明細書で記載され、
【０５９３】
【化３７１】
2017517567.tif 000373
式中：
Ｅ１は、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ７）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ７）アルキニル、（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、またはアリールであり、
Ｅ２は、（Ｃ２−Ｃ７）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ７）アルキニル、（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、またはアリールであり、
Ｌ１は単結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ４−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ２Ｏ−、−ＯＣＨ２−、−ＣＨ２Ｓ−、−ＳＣＨ２−、−ＣＨ２ＮＲ４−、−ＮＲ４ＣＨ２−、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４−、−ＮＲ４Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ４−、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＲ４−、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ４−、またはＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ハロゲン、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルで随意に置換した（Ｃ１−Ｃ４）アルキレンであり、
Ｌ２は単結合または随意に置換された（Ｃ１−Ｃ６）アルキレンであり、
Ｘは、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）ＣＨ（Ｒ７）Ｂ（ＯＲＢ３）（ＯＲＢ４）、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ３、−Ｎ（Ｒ４）ＣＨ（Ｒ２４）ＣＮ、−ＮＨＣＨ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、−ＮＨＮ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、−ＮＨＣＨ（Ｒ２４）ＣＨ＝ＣＨＳ（Ｏ）２ＣＨ３、−ＮＨＣＨ（Ｒ２４）ＣＨ＝ＣＨＳ（Ｏ）２ＮＨ２、
【０５９４】
【化３７２】
2017517567.tif 000374
であり、
ここで、ｎ４、ｎ５、およびｎ６はそれぞれ独立して、１、２、または３であり、
ｎ７は、０、１、または２であり、
Ｒ７はＨ、メチル、エチル、または−ＣＨ２ＯＨであり、
あるいは、Ｒ７とＲＢ３はホウ素原子と一緒に、５または６員のホウ素含有環を形成し、
ＲＢ３とＲＢ４はそれぞれ独立して、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＯ２Ｈであり、
あるいは、ＲＢ３とＲＢ４はホウ素原子と一緒に、随意に置換された５または６員のホウ素含有環を形成し、
Ｒ２１ｂとＲ２２ｂはそれぞれの出現時に、独立して、水素、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル、５から７員のヘテロアリール、５から７員のヘテロシクリル、または（Ｃ６−Ｃ１０）アリールであり、ここで、任意のアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、またはヘテロアリールは、１〜３のＪで随意に置換され、
Ｒ２４はＨまたは（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり、
Ｒ２５は、Ｈ、ＯＨ、ＯＲＣ、ＮＲ２５ａＲ２５ｂ、−ＣＨ３、−ＣＨ２Ｃｌ、−ＣＨ２ＯＲ２５ｂ、−ＣＨ２Ｒ３０、−Ｃ（Ｒ２６）２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＳＯ２Ｎ（Ｒ２５ｂ）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ２５ｂ）ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＣＨ２ＰＯ３Ｈ、−ＣＨ２Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）ＯＣＨ３、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＣＨ３、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）Ｒ３０、−ＣＨ２ＣＯ２Ｒ２５ｂ、−ＣＦ２ＣＯ２Ｒ２５ｂ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＯ２Ｒ２５ｂ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５ｂ）２、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）ＣＨ（Ｒ２６）ＣＯ２Ｒ２５ｂ、−ＣＨ２Ｎ（Ｈ）ＣＨ（Ｒ２６）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｒ２５ｂ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｒ３０、−Ｎ（Ｈ）ＣＨ２（Ｒ３０）、−ＣＨ＝ＣＨＲ３０、−ＣＨ＝ＣＨＳＯ２Ｒ２５ｂ、
【０５９５】
【化３７３】
2017517567.tif 000375
であり、ＲＢ１とＲＢ２が各々独立して、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、ＯＲＣ、Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＣ）２、ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＣ）２、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＣ、ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲＣ、ニトロ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）チオアルコキシ、Ｎ（ＲＣ）２、５から７員のヘテロシクリルまたは５から７員のヘテロアリール、あるいは（Ｃ６−Ｃ１０）アリールであり、
ＲＣは独立して、それぞれの出現時に、Ｈまたは（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり、
Ｒ２５ａは、Ｈ、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、ＮＨ２、ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、または随意に置換されたアルキルであり、
Ｒ２５ｂはそれぞれ独立してＨ、または随意に置換されたアルキルであり、
Ｒ２５ｃはＨまたは随意に置換されたアルキルであり、
Ｒ２５ｄは−ＯＨ、−ＯＣＨ３、またはＮＨ２であり、
Ｒ２６はそれぞれ独立してＨ、ハロ、または（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり、
Ｒ２７はそれぞれ独立して−ＯＨ、ハロ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり、あるいは、Ｒ２６とＲ２７は結合してシクロアルキル環を形成し、
Ｒ２８はＨ、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、または（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり、
Ｒ２９はそれぞれ独立して−ＯＨ、ハロ、または（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり、
Ｒ３０はヘテロシクリル、ヘテロアリール、またはアリールであり、
ｎ９は１、２、または３であり、
ｎ１０は０、１、２、３、または４であり、
Ｒ５は、鎖内または鎖の末端に、随意に置換されたアリール、随意に置換されたヘテロアリール、あるいは随意に置換された
【０５９６】
【化３７４】
2017517567.tif 000376
を随意に含む、約１−２２の炭素原子の直鎖または分枝鎖のアルキル鎖であり、Ｚは単結合、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、ＣＨ２、またはＣ≡Ｃであり、
あるいは、Ｒ５は、鎖内に少なくとも１つの−Ｏ−または−Ｎ（Ｒ４）−を含む、約１−２２の炭素原子の直鎖または分枝鎖のアルキル鎖であり、
各々のＲ２とＲ３はそれぞれ独立して、ヒドロキシ、ニトロ、ハロ、シアノ、グリコシルオキシ、アミノ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ＯＲ４０、または、式（ＩＶ）の化合物を提供するための生理学的な条件下で切断可能な基であり、Ｒ２またはＲ３はそれぞれヒドロキシであり、任意の炭素原子はＪで随意に置換され、
Ｒ４０はそれぞれ独立して−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルまたは−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＲ４１Ｒ４２であり、
Ｒ４１とＲ４２はそれぞれ水素、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ１−Ｃ６）ヘテロアルキル、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４３）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４３）２であり、あるいは、Ｒ４１とＲ４２とそれらが結合する窒素原子は、ヘテロシクロアルキル環を形成し、
Ｒ４３はそれぞれ独立して水素または−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり、あるいは、２つのＲ４３とそれらが結合する窒素原子は、ヘテロシクロアルキル環を形成し、
ｎ１とｎ２は独立して０または１であり、
ｎ３とｎ８は独立して０、１、または２であり、
それぞれのｍは独立して０または１であり、
Ｒ１は水素または１〜３のＪで随意に置換された（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり、
あるいは、Ｒ１はＥ１と一緒に環を形成し、
Ｒ４、Ｒ４’、およびＲ４’’はそれぞれの出現時に、独立して、水素、または、１〜３のＪで随意に置換された（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり、
Ｒ６は、水素、または１〜３のＪで随意に置換された（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり、
あるいは、Ｒ６はＲＡ４と一緒に環を形成し、
ＲＡ１、ＲＡ１’、ＲＡ２、ＲＡ３、ＲＡ３’、ＲＡ４、ＲＡ４’、ＲＡ７、ＲＡ７’、ＲＡ８、ＲＡ８’、ＲＡ９、ＲＡ９’、ＲＡ１０、およびＲＡ１０’は、それぞれの出現時に、独立して、水素、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル、５から７員のヘテロアリール、５から７員のヘテロシクリル、または（Ｃ６−Ｃ１０）アリールであり、任意のアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、またはヘテロアリールは、１〜３のＪで随意に置換され、
ＲＡ６はＨ、アミノ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル、５から７員のヘテロアリール、５から７員のヘテロシクリル、または（Ｃ６−Ｃ１０）アリールであり、ここで、任意のアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、またはヘテロアリールは１〜３のＪで随意に置換され、
Ｊはそれぞれ独立してハロゲン、Ｒ’、ＯＲ’、ＣＮ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、（ＣＨ２）０−ｐＮ（Ｒ’）２、（ＣＨ２）０−ｐＳＲ’、（ＣＨ２）０−ｐＳ（Ｏ）２Ｒ’、（ＣＨ２）０−ｐＳ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ’）２、（ＣＨ２）０−ｐＳＯ３Ｒ’、（ＣＨ２）０−ｐＣ（Ｏ）Ｒ’、（ＣＨ２）０−ｐＣ（Ｏ）ＯＲ’、（ＣＨ２）０−ｐＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、（ＣＨ２）０−ｐＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、（ＣＨ２）０−ｐＮＨ−Ｃ（Ｏ）Ｒ’、（ＣＨ２）０−ｐＮ（Ｒ’）ＳＯ２Ｒ’、（ＣＨ２）０−ｐＮ（Ｒ’）Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、（ＣＨ２）０−ｐＮ（Ｒ’）Ｃ（Ｏ）Ｒ’、（ＣＨ２）０−ｐＮ（Ｒ’）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、または（ＣＨ２）０−ｐＣ（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ’）２であり、ここでｐは４であり、
それぞれのＲ’は、それぞれの出現時に、独立して、水素、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、（Ｃ２−Ｃ７）−アルケニル、（Ｃ２−Ｃ７）−アルキニル、（Ｃ３−Ｃ１０）−シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ１０）−シクロアルケニル、アリール、またはヘテロアリールであり、ここで、任意のアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、またはヘテロアリールは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨ３、−ＮＨ２、−Ｎ（（Ｃ１−Ｃ４）アルキル）２−、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、またはＣ１−Ｃ６ヘテロアルキルから選択された置換基で随意に置換される。
【０５９７】
１つの実施形態では、Ｅ１とＥ２が各々独立してアリールまたはヘテロアリールである、式（ＩＶ）の化合物がある。別の実施形態では、Ｅ１とＥ２がそれぞれ独立してアリールである、式（ＩＶ）の化合物がある。別の実施形態では、Ｅ１とＥ２がそれぞれフェニルである、式（ＩＶ）の化合物がある。別の実施形態では、Ｅ１がアリールであり、Ｅ２がヘテロアリールである、式（ＩＶ）の化合物がある。別の実施形態では、Ｅ１とＥ２がそれぞれヘテロアリールである、式（ＩＶ）の化合物がある。
【０５９８】
別の実施形態において、Ｌ１が単結合、−Ｏ−、−ＯＣＨ２−、または−ＣＨ２Ｏ−である、式（ＩＶ）の化合物がある。いくつかの実施形態では、Ｌ１が単結合である式（ＩＶ）の化合物がある。いくつかの実施形態では、Ｌ１が−Ｏ−である式（ＩＶ）の化合物がある。いくつかの実施形態では、Ｌ１が−ＯＣＨ２−である式（ＩＶ）の化合物がある。いくつかの実施形態では、Ｌ１が−ＣＨ２Ｏ−である式（ＩＶ）の化合物がある。
【０５９９】
別の実施形態では、Ｅ１とＥ２が各々フェニルであり、Ｌ１が単結合である、式（ＩＶ）の化合物がある。別の実施形態では、Ｅ１とＥ２がそれぞれフェニルであり、Ｌ１が−Ｏ−である、式（ＩＶ）の化合物がある。別の実施形態では、Ｅ１とＥ２がそれぞれフェニルであり、Ｌ１が−ＯＣＨ２−である、式（ＩＶ）の化合物がある。別の実施形態では、Ｅ１とＥ２がそれぞれフェニルであり、Ｌ１が−ＣＨ２Ｏ−である、式（ＩＶ）の化合物がある。
【０６００】
別の実施形態では、Ｌ２が単結合である式（ＩＶ）の化合物がある。別の実施形態では、Ｌ２が随意に置換された（Ｃ１−Ｃ６）アルキレンである式（ＩＶ）の化合物がある。さらなる実施形態では、Ｌ２は、メチレン、エチレン、ｎ−プロピレン、イソ−プロピレン、ｎ−ブチレン、イソ−ブチレン、またはｔｅｒｔ−ブチレンである。
【０６０１】
別の実施形態において、式（ＩＶ）の化合物があり、ＸはＣＯ２Ｈ、ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）ＣＨ（Ｒ７）Ｂ（ＯＲＢ３）（ＯＲＢ４）、または、
【０６０２】
【化３７５】
2017517567.tif 000377
である。いくつかの実施形態では、ＸがＣＯ２Ｈである式（ＩＶ）の化合物がある。いくつかの実施形態では、ＸがＣＨ２ＣＯ２Ｈである式（ＩＶ）の化合物がある。いくつかの実施形態では、ＸがＣ（＝Ｏ）ＮＨＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）Ｈである式（ＩＶ）の化合物がある。いくつかの実施形態では、ＸがＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）Ｈである式（ＩＶ）の化合物がある。
【０６０３】
いくつかの実施形態では、ＸがＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）ＣＨ（Ｒ７）Ｂ（ＯＲＢ３）（ＯＲＢ４）である式（ＩＶ）の化合物がある。さらなる実施形態において、ＸがＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）ＣＨ２Ｂ（ＯＨ）２である式（ＩＶ）の化合物である。さらなる実施形態において、ＸがＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）ＣＨ（ＣＨ３）Ｂ（ＯＨ）２である式（ＩＶ）の化合物である。さらなる実施形態において、ＸがＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）Ｂ（ＯＨ）である式（ＩＶ）の化合物である。さらなる実施形態において、ＸがＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）Ｂ（ＯＨ）である式（ＩＶ）の化合物である。さらなる実施形態において、ＸがＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）ＣＨ２Ｂ（ＯＣＨ３）である式（ＩＶ）の化合物である。さらなる実施形態において、ＸがＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）ＣＨ（ＣＨ３）Ｂ（ＯＣＨ３）である式（ＩＶ）の化合物である。さらなる実施形態において、ＸがＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）Ｂ（ＯＣＨ３）である式（ＩＶ）の化合物である。さらなる実施形態において、ＸがＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）Ｂ（ＯＣＨ３）である式（ＩＶ）の化合物である。
【０６０４】
いくつかの実施形態では、式（ＩＶ）の化合物があり、ＸはＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）ＣＨ（Ｒ７）Ｂ（ＯＲＢ３）（ＯＲＢ４）であり、ＲＢ３とＲ７は、ホウ素原子と一緒に、随意に置換された５または６−員のホウ素含有環を形成する。いくつかの実施形態では、Ｘが、
【０６０５】
【化３７６】
2017517567.tif 000378
である式（ＩＶ）の化合物がある。いくつかの実施形態では、Ｘが、
【０６０６】
【化３７７】
2017517567.tif 000379
である式（ＩＶ）の化合物がある。
【０６０７】
いくつかの実施形態では、式（ＩＶ）の化合物があり、ＸはＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）ＣＨ（Ｒ７）Ｂ（ＯＲＢ３）（ＯＲＢ４）であり、ＲＢ３とＲＢ４は、ホウ素原子と一緒に、随意に置換された５または６−員のホウ素含有環を形成する。いくつかの実施形態では、Ｘが、
【０６０８】
【化３７８】
2017517567.tif 000380
である式（ＩＶ）の化合物がある。いくつかの実施形態では、Ｘが、
【０６０９】
【化３７９】
2017517567.tif 000381
である式（ＩＶ）の化合物がある。
【０６１０】
いくつかの実施形態では、式（ＩＶ）の化合物があり、ＸはＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）ＣＨ（Ｒ７）Ｂ（ＯＲＢ３）（ＯＲＢ４）であり、ＲＢ３とＲＢ４は、ホウ素原子と一緒に、砂糖に由来する随意に置換された５または６−員のホウ素含有環を形成する。いくつかの実施形態では、Ｘが、
【０６１１】
【化３８０】
2017517567.tif 000382
である式（ＩＶ）の化合物がある。いくつかの実施形態では、Ｘが、
【０６１２】
【化３８１】
2017517567.tif 000383
である式（ＩＶ）の化合物がある。いくつかの実施形態では、Ｘが、
【０６１３】
【化３８２】
2017517567.tif 000384
である式（ＩＶ）の化合物がある。いくつかの実施形態では、Ｘが、
【０６１４】
【化３８３】
2017517567.tif 000385
である式（ＩＶ）の化合物がある。いくつかの実施形態では、Ｘが、
【０６１５】
【化３８４】
2017517567.tif 000386
である式（ＩＶ）の化合物がある。いくつかの実施形態では、Ｘが、
【０６１６】
【化３８５】
2017517567.tif 000387
である式（ＩＶ）の化合物がある。
【０６１７】
幾つかの実施形態において、Ｘが以下の式である式（ＩＶ）の化合物がある。
【０６１８】
【化３８６】
2017517567.tif 000388
更なる実施形態において、Ｘが以下の式である式（ＩＶ）の化合物がある。
【０６１９】
【化３８７】
2017517567.tif 000389
更なる実施形態において、Ｘが以下の式である式（ＩＶ）の化合物がある。
【０６２０】
【化３８８】
2017517567.tif 000390
更なる実施形態において、Ｘが以下の式である式（ＩＶ）の化合物がある。
【０６２１】
【化３８９】
2017517567.tif 000391
更なる実施形態において、Ｘが以下の式である式（ＩＶ）の化合物がある。
【０６２２】
【化３９０】
2017517567.tif 000392
【０６２３】
別の実施形態において、式（ＩＶ）の化合物があり、式中、Ｘは、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ３、−Ｎ（Ｒ４）ＣＨ（Ｒ２４）ＣＮ、−ＮＨＣＨ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、−ＮＨＮ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、−ＮＨＣＨ（Ｒ２４）ＣＨ＝ＣＨＳ（Ｏ）２ＣＨ３、又は−ＮＨＣＨ（Ｒ２４）ＣＨ＝ＣＨＳ（Ｏ）２ＮＨ２であり；及びＲ２４はＨ又は（Ｃ１−Ｃ６）アルキルである。幾つかの実施形態において、Ｘが−ＣＨ２ＯＨである、式（ＩＶ）の化合物がある。幾つかの実施形態において、Ｘが−ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ３である、式（ＩＶ）の化合物がある。幾つかの実施形態において、Ｘが−ＮＨＣＨ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＣＨ３である、式（ＩＶ）の化合物がある。幾つかの実施形態において、Ｘが−ＮＨＮ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＣＨ３である、式（ＩＶ）の化合物がある。幾つかの実施形態において、Ｘが−ＮＨＣＨ（Ｒ２４）ＣＨ＝ＣＨＳ（Ｏ）２ＣＨ３である、式（ＩＶ）の化合物がある。幾つかの実施形態において、Ｘが−ＮＨＣＨ（Ｒ２４）ＣＨ＝ＣＨＳ（Ｏ）２ＮＨ２である、式（ＩＶ）の化合物がある。
【０６２４】
幾つかの実施形態において、式（ＩＶ）の化合物があり、式中、Ｘは
【０６２５】
【化３９１】
2017517567.tif 000393
であり、式中、ｎ４とｎ５はそれぞれ独立して、１、２、又は３であり；Ｒ２１ｂとＲ２２ｂは独立して、各出現時に、水素、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル、５から７員のヘテロアリール、５から７員のヘテロシクリル、又は（Ｃ６−Ｃ１０）アリールであり、ここで、任意のアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、又はヘテロアリールは、１から３のＪで随意に置換され；及びＲ２５は、−ＣＨ３、−ＣＨ２Ｃｌ、−ＣＨ２ＯＲ２５ｂ、−ＣＨ２Ｒ３０、−Ｃ（Ｒ２６）２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＳＯ２Ｎ（Ｒ２５ｂ）２、−ＣＨ２  Ｎ（Ｒ２５ｂ）ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＣＨ２ＰＯ３Ｈ、−ＣＨ２Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）ＯＣＨ３、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＣＨ３、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）Ｒ３０、−ＣＨ２ＣＯ２Ｒ２５ｂ、−ＣＦ２ＣＯ２Ｒ２５ｂ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＯ２Ｒ２５ｂ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５ｂ）２、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）ＣＨ（Ｒ２６）ＣＯ２Ｒ２５ｂ、−ＣＨ２Ｎ（Ｈ）ＣＨ（Ｒ２６）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｒ２５ｂ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｒ３０、−Ｎ（Ｈ）ＣＨ２（Ｒ３０）、−ＣＨ＝ＣＨＲ３０、−ＣＨ＝ＣＨＳＯ２Ｒ２５ｂ、
【０６２６】
【化３９２】
2017517567.tif 000394
であり、ここで、Ｒ２５ａは、Ｈ、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、ＮＨ２、ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、又は随意に置換したアルキルであり；Ｒ２５ｂはそれぞれ独立して、Ｈ、又は随意に置換したアルキルであり；Ｒ２５ｃは、Ｈ又は随意に置換したアルキルであり；Ｒ２５ｄは、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、又はＮＨ２であり；Ｒ２６はそれぞれ独立して、Ｈ、ハロ、又は（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；Ｒ２７はそれぞれ独立して、−ＯＨ、ハロ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり、又はＲ２６とＲ２７はシクロアルキル環を形成するために結合され；Ｒ２８は、Ｈ、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、又は（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；Ｒ２９はそれぞれ独立して、−ＯＨ、ハロ、又は（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；Ｒ３０はヘテロシクリル、ヘテロアリール、又はアリールであり；ｎ９は、１、２、又は３であり；及びｎ１０は、０、１、２、３、又は４である。
【０６２７】
別の実施形態において、Ｘが以下の式である式（ＩＶ）の化合物があり：
【０６２８】
【化３９３】
2017517567.tif 000395
式中、Ｒ２５は、−ＣＨ３、−ＣＨ２Ｃｌ、−ＣＨ２ＯＲ２５ｂ、−ＣＨ２Ｒ３０、−Ｃ（Ｒ２６）２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＳＯ２Ｎ（Ｒ２５ｂ）２、−ＣＨ２  Ｎ（Ｒ２５ｂ）ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＣＨ２ＰＯ３Ｈ、−ＣＨ２Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）ＯＣＨ３、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＣＨ３、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）Ｒ３０、−ＣＨ２ＣＯ２Ｒ２５ｂ、−ＣＦ２ＣＯ２Ｒ２５ｂ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＯ２Ｒ２５ｂ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５ｂ）２、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）ＣＨ（Ｒ２６）ＣＯ２Ｒ２５ｂ、−ＣＨ２Ｎ（Ｈ）ＣＨ（Ｒ２６）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｒ２５ｂ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｒ３０、−Ｎ（Ｈ）ＣＨ２（Ｒ３０）、−ＣＨ＝ＣＨＲ３０、−ＣＨ＝ＣＨＳＯ２Ｒ２５ｂ、
【０６２９】
【化３９４】
2017517567.tif 000396
であり、
ここで、Ｒ２５ａは、Ｈ、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、ＮＨ２、ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、又は随意に置換したアルキルであり；Ｒ２５ｂはそれぞれ独立して、Ｈ、又は随意に置換したアルキルであり；Ｒ２５ｃは、Ｈ又は随意に置換したアルキルであり；Ｒ２５ｄは、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、又はＮＨ２であり；Ｒ２６はそれぞれ独立して、Ｈ、ハロ、又は（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；Ｒ２７はそれぞれ独立して、−ＯＨ、ハロ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり、又はＲ２６とＲ２７はシクロアルキル環を形成するために結合され；Ｒ２８は、Ｈ、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、又は（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；Ｒ２９はそれぞれ独立して、−ＯＨ、ハロ、又は（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；Ｒ３０はヘテロシクリル、ヘテロアリール、又はアリールであり；ｎ９は、１、２、又は３であり；及びｎ１０は、０、１、２、３、又は４である。幾つかの実施形態において、Ｘが以下の式である式（ＩＶ）の化合物がある。
【０６３０】
【化３９５】
2017517567.tif 000397
幾つかの実施形態において、Ｘが以下の式である式（ＩＶ）の化合物がある。
【０６３１】
【化３９６】
2017517567.tif 000398
幾つかの実施形態において、Ｘが以下の式である式（ＩＶ）の化合物がある。
【０６３２】
【化３９７】
2017517567.tif 000399
幾つかの実施形態において、Ｘが以下の式である式（ＩＶ）の化合物がある。
【０６３３】
【化３９８】
2017517567.tif 000400
幾つかの実施形態において、Ｘが以下の式である式（ＩＶ）の化合物がある。
【０６３４】
【化３９９】
2017517567.tif 000401
幾つかの実施形態において、Ｘが以下の式である式（ＩＶ）の化合物がある。
【０６３５】
【化４００】
2017517567.tif 000402
幾つかの実施形態において、Ｘが以下の式である式（ＩＶ）の化合物がある。
【０６３６】
【化４０１】
2017517567.tif 000403
幾つかの実施形態において、Ｘが以下の式である式（ＩＶ）の化合物がある。
【０６３７】
【化４０２】
2017517567.tif 000404
幾つかの実施形態において、Ｘが以下の式である式（ＩＶ）の化合物がある。
【０６３８】
【化４０３】
2017517567.tif 000405
幾つかの実施形態において、Ｘが以下の式である式（ＩＶ）の化合物がある。
【０６３９】
【化４０４】
2017517567.tif 000406
幾つかの実施形態において、Ｘが以下の式である式（ＩＶ）の化合物がある。
【０６４０】
【化４０５】
2017517567.tif 000407
幾つかの実施形態において、Ｘが以下の式である式（ＩＶ）の化合物がある。
【０６４１】
【化４０６】
2017517567.tif 000408
幾つかの実施形態において、Ｘが以下の式である式（ＩＶ）の化合物がある。
【０６４２】
【化４０７】
2017517567.tif 000409
幾つかの実施形態において、Ｘが以下の式である式（ＩＶ）の化合物がある。
【０６４３】
【化４０８】
2017517567.tif 000410
幾つかの実施形態において、Ｘが以下の式である式（ＩＶ）の化合物がある。
【０６４４】
【化４０９】
2017517567.tif 000411
幾つかの実施形態において、Ｘが以下の式である式（ＩＶ）の化合物がある。
【０６４５】
【化４１０】
2017517567.tif 000412
幾つかの実施形態において、Ｘが以下の式である式（ＩＶ）の化合物がある。
【０６４６】
【化４１１】
2017517567.tif 000413
幾つかの実施形態において、Ｘが以下の式である式（ＩＶ）の化合物がある。
【０６４７】
【化４１２】
2017517567.tif 000414
幾つかの実施形態において、Ｘが以下の式である式（ＩＶ）の化合物がある。
【０６４８】
【化４１３】
2017517567.tif 000415
幾つかの実施形態において、Ｘが以下の式である式（ＩＶ）の化合物がある。
【０６４９】
【化４１４】
2017517567.tif 000416
幾つかの実施形態において、Ｘが以下の式である式（ＩＶ）の化合物がある。
【０６５０】
【化４１５】
2017517567.tif 000417
幾つかの実施形態において、Ｘが以下の式である式（ＩＶ）の化合物がある。
【０６５１】
【化４１６】
2017517567.tif 000418
幾つかの実施形態において、Ｘが以下の式である式（ＩＶ）の化合物がある。
【０６５２】
【化４１７】
2017517567.tif 000419
幾つかの実施形態において、Ｘが以下の式である式（ＩＶ）の化合物がある。
【０６５３】
【化４１８】
2017517567.tif 000420
幾つかの実施形態において、Ｘが以下の式である式（ＩＶ）の化合物がある。
【０６５４】
【化４１９】
2017517567.tif 000421
幾つかの実施形態において、Ｘが以下の式である式（ＩＶ）の化合物がある。
【０６５５】
【化４２０】
2017517567.tif 000422
幾つかの実施形態において、Ｘが以下の式である式（ＩＶ）の化合物がある。
【０６５６】
【化４２１】
2017517567.tif 000423
幾つかの実施形態において、Ｘが以下の式である式（ＩＶ）の化合物がある。
【０６５７】
【化４２２】