(57)【要約】  本発明は、式（Ｉ）2017533958.tif 000063（式中、Ｒ１、Ｘ、Ｙ、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、ｍおよびＲ”は、本明細書で定義されている値のいずれかを有する）の化合物および医薬として許容できるこれらの塩を提供し、これらは、嚢胞性線維症、シェーグレン症候群、膵機能不全、慢性閉塞性肺疾患および慢性閉塞性気道疾患を含む、ＣＦＴＲ媒介性および調節性疾患および状態の処置における作用剤として有用である。１つ以上の式（Ｉ）の化合物からなる医薬組成物も提供される。
2017533958.tif 000002
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）
【化１】
2017533958.tif 000052
（式中、
ＸがＣＲ２であり、ＹがＣＲ３であり；または
ＸがＮであり、ＹがＣＲ３であり；または
ＸがＣＲ２であり、ＹがＮであり；
ｍが、０、１、２または３であり；
Ｒ”が、シクロプロピル環上の任意の置換基であり、それぞれの出現において、それぞれ独立してハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１およびＲ２が、それぞれ独立して水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＯＲ１Ａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１Ｂ、−ＮＲ１ＡＲ２Ａまたは−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１ＡＲ２Ａであり；
Ｒ１ＡおよびＲ２Ａが、それぞれの出現において、それぞれ独立して水素、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｇ１ＡまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり；Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルおよびＣ１−Ｃ６アルキルは、それぞれ、−ＯＲＺＡ、−ＳＲＺＡ、−Ｓ（Ｏ）２ＲＺＡ、−Ｃ（Ｏ）ＲＺＡ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲＺＡ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＺＡ）２、−Ｎ（ＲＺＡ）２、−Ｎ（ＲＺＡ）Ｃ（Ｏ）ＲＺＢ、−Ｎ（ＲＺＡ）Ｓ（Ｏ）２ＲＺＢ、−Ｎ（ＲＺＡ）Ｃ（Ｏ）ＯＲＺＢ、−Ｎ（ＲＺＡ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＺＡ）２、−ＣＮ、およびＧ１Ａからなる群から独立して選択される１または２個の置換基で置換されていてもよく；またはＲ１ＡおよびＲ２Ａが、これらが結合する窒素原子と一緒になって、４−６員環ヘテロ環を形成し、４−６員環ヘテロ環が、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲｊおよびＮ（Ｒｊ）２からなる群から独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく；
ＲＺＡが、それぞれの出現において、独立して水素、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｇ１Ａまたは−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｇ１Ａであり；
ＲＺＢが、それぞれの出現において、独立してＣ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｇ１Ａまたは−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｇ１Ａであり；
Ｒ１Ｂが、水素、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ３およびＲ１４が、それぞれ独立して水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＯＨまたは−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）であり；
Ｒ４が、水素、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ５が、水素、−Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはＧ２Ａであり；Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルおよびＣ１−Ｃ６アルキルが、それぞれ、−ＯＲｈ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒｈ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｉ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｉ）、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２およびＧ２Ａからなる群から独立して選択される１または２個の置換基で置換されていてもよく；または
Ｒ４およびＲ５が、これらが結合する炭素原子と一緒になって、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルまたは４−６員環ヘテロ環を形成し；Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルおよび４−６員環ヘテロ環が、それぞれ、独立して選択される１、２または３個のＲｐ基で置換されていてもよく；
Ｇ２Ａが、それぞれの出現において、独立してシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロ環、アリールまたはヘテロアリールであり、このそれぞれが、独立して非置換であり、または独立して選択される１、２または３個のＲｑ基で置換されており；
ＲｐおよびＲｑが、それぞれの出現において、それぞれ独立してＣ１−Ｃ６アルキル、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＣＮ、オキソ、ＮＯ２、−ＯＲｈ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｉ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、−ＳＲｈ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｈ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒｈ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｈ、−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｉ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｉ）、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、またはＧＡであり、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルおよびＣ１−Ｃ６アルキルが、それぞれ、−ＯＲｈ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｉ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、−ＳＲｈ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｈ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒｈ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｈ、−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｉ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｉ）、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、−ＣＮ、およびＧＡからなる群から独立して選択される１または２個の置換基で置換されていてもよく、
Ｒｈが、それぞれの出現において、独立して水素、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはＧＡであり、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルおよびＣ１−Ｃ６アルキルは、それぞれ、−ＯＲｊ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｊ）２、−ＳＲｊ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｊ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｊ）２、−Ｎ（Ｒｊ）２、−ＣＮおよびＧＡからなる群から独立して選択される１または２個の置換基で置換されていてもよく；
Ｒｉが、それぞれの出現において、独立してＣ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはＧＡであり、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルおよびＣ１−Ｃ６アルキルが、それぞれ、−ＯＲｊ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｊ）２、−ＳＲｊ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｊ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｊ）２、−Ｎ（Ｒｊ）２、−ＣＮおよびＧＡからなる群から独立して選択される１または２個の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ６が、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ７が、水素、ハロゲン、−ＯＲｊ、−Ｎ（Ｒｊ）２、−Ｎ（Ｒｊ）Ｃ（Ｏ）Ｒｋ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルまたは−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｇ３Ａであり；
Ｒ８が、水素、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ９、Ｒ１０およびＲ１３が、それぞれ独立して水素、ハロゲン、−ＯＲｊ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１１およびＲ１２が、それぞれ独立して水素、Ｃ１−Ｃ３アルキルまたはハロゲンであり；
Ｇ１Ａ、Ｇ３ＡおよびＧＡが、それぞれの出現において、それぞれ独立してシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロ環、アリールまたはヘテロアリールであり、このそれぞれが、独立して非置換であり、または独立して選択される１、２または３個のＲｓ基で置換されており；
Ｒｓが、それぞれの出現において、独立してＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＣＮ、オキソ、ＮＯ２、−ＯＲｊ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｋ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｊ）２、−ＳＲｊ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｊ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｊ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒｊ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｊ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｊ）２、−Ｎ（Ｒｊ）２、−Ｎ（Ｒｊ）Ｃ（Ｏ）Ｒｋ、−Ｎ（Ｒｊ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｋ、−Ｎ（Ｒｊ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｋ）、−Ｎ（Ｒｊ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｊ）２、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＯＲｊ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＯＣ（Ｏ）Ｒｋ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｊ）２、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＳＲｊ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｓ（Ｏ）２Ｒｊ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｊ）２、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｃ（Ｏ）Ｒｊ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｃ（Ｏ）ＯＲｊ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｊ）２、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｊ）２、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｊ）Ｃ（Ｏ）Ｒｋ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｊ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｋ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｊ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｋ）、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｊ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｊ）２、または−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＣＮであり；
Ｒｊが、それぞれの出現において、独立して水素、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはＣ１−Ｃ６ハロアルキルであり；
Ｒｋが、それぞれの出現において、独立してＣ１−Ｃ６アルキルまたはＣ１−Ｃ６ハロアルキルである）
を有する化合物または医薬として許容できるこの塩。
【請求項２】
式（Ｉ−ａ）
【化２】
2017533958.tif 000053
（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、ｍおよびＲ”が、請求項１に記載されている通りである）
を有する、請求項１に記載の化合物または医薬として許容できるこの塩。
【請求項３】
式（Ｉ−ｂ）
【化３】
2017533958.tif 000054
（式中、Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、ｍおよびＲ”が、請求項１に記載されている通りである）
を有する、請求項１に記載の化合物または医薬として許容できるこの塩。
【請求項４】
式（Ｉ−ｃ）
【化４】
2017533958.tif 000055
（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、ｍおよびＲ”が、請求項１に記載されている通りである）
を有する、請求項１に記載の化合物または医薬として許容できるこの塩。
【請求項５】
Ｒ８が水素である、請求項１から４のいずれか一項に記載の化合物または医薬として許容できるこの塩。
【請求項６】
Ｒ８が水素であり；
ｍが０である、請求項１から４のいずれか一項に記載の化合物または医薬として許容できるこの塩。
【請求項７】
Ｒ８が水素であり；
ｍが０であり；
Ｒ９、Ｒ１０およびＲ１３が、それぞれ独立して水素またはハロゲンである、請求項１から４のいずれか一項に記載の化合物または医薬として許容できるこの塩。
【請求項８】
Ｒ８が水素であり；
ｍが０であり；
Ｒ９、Ｒ１０およびＲ１３が水素である、請求項１から４のいずれか一項に記載の化合物または医薬として許容できるこの塩。
【請求項９】
Ｒ８が水素であり；
ｍが０であり；
Ｒ９、Ｒ１０およびＲ１３が、それぞれ独立して水素またはハロゲンであり；
Ｒ１１およびＲ１２が水素であり、またはＲ１１およびＲ１２がハロゲンである、請求項１から４のいずれか一項に記載の化合物または医薬として許容できるこの塩。
【請求項１０】
Ｒ８が水素であり；
ｍが０であり；
Ｒ９、Ｒ１０およびＲ１３が水素であり；
Ｒ１１およびＲ１２がハロゲンである、請求項１から４のいずれか一項に記載の化合物または医薬として許容できるこの塩。
【請求項１１】
Ｒ８が水素であり；
ｍが０であり；
Ｒ９、Ｒ１０およびＲ１３が水素であり；
Ｒ１１およびＲ１２がハロゲンであり；
Ｒ１が、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＯＲ１Ａまたは−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１Ｂであり；Ｒ１Ａが、Ｃ１−Ｃ３ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ３アルキルであり；Ｒ１Ｂが、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルである、請求項１から４のいずれか一項に記載の化合物または医薬として許容できるこの塩。
【請求項１２】
Ｒ８が水素であり；
ｍが０であり；
Ｒ９、Ｒ１０およびＲ１３が水素であり；
Ｒ１１およびＲ１２がハロゲンであり；
Ｒ１が、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＯＲ１Ａまたは−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１Ｂであり；Ｒ１Ａが、Ｃ１−Ｃ３ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ３アルキルであり；Ｒ１Ｂが、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ２が、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＯＲ１Ａまたは−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１Ｂであり；Ｒ１Ａが、水素、Ｃ１−Ｃ３ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ３アルキルであり、Ｃ１−Ｃ３アルキルが、−ＯＲＺＡ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨおよびＧ１Ａからなる群から選択される１個の置換基で置換されていてもよく；Ｒ１Ｂが、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルである、請求項１、２および４のいずれか一項に記載の化合物または医薬として許容できるこの塩。
【請求項１３】
Ｒ８が水素であり；
ｍが０であり；
Ｒ９、Ｒ１０およびＲ１３が水素であり；
Ｒ１１およびＲ１２がハロゲンであり；
Ｒ１が、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＯＲ１Ａまたは−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１Ｂであり；Ｒ１Ａが、Ｃ１−Ｃ３ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ３アルキルであり；Ｒ１Ｂが、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ３が、水素またはハロゲンである、請求項１、２および３のいずれか一項に記載の化合物または医薬として許容できるこの塩。
【請求項１４】
Ｒ８が水素であり；
ｍが０であり；
Ｒ９、Ｒ１０およびＲ１３が水素であり；
Ｒ１１およびＲ１２がハロゲンであり；
Ｒ１４が、水素またはハロゲンである、請求項１から４のいずれか一項に記載の化合物または医薬として許容できるこの塩。
【請求項１５】
Ｒ４が、水素、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ５が、水素、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはＧ２Ａであり；
Ｒ６が、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ７が、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルである、請求項１から４のいずれか一項に記載の化合物または医薬として許容できるこの塩。
【請求項１６】
Ｒ４およびＲ５が、これらが結合する炭素原子と一緒になって、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルまたは４−６員環ヘテロ環を形成し；Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルおよび４−６員環ヘテロ環が、それぞれ、独立して選択される１、２または３個のＲｐ基で置換されていてもよく；
Ｒ６が、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ７が、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルである、請求項１または２に記載の化合物または医薬として許容できるこの塩。
【請求項１７】
Ｒ４が、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ５が、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ６が、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ７が−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｇ３Ａである、請求項１または２に記載の化合物または医薬として許容できるこの塩。
【請求項１８】
式（Ｉ−ｄ）
【化５】
2017533958.tif 000056
（式中、
ＸがＣＲ２であり、ＹがＣＲ３であり；または
ＸがＮであり、ＹがＣＲ３であり；または
ＸがＣＲ２であり、ＹがＮであり；
Ｒ１およびＲ２が、それぞれ独立して水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＯＲ１Ａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１Ｂ、−ＮＲ１ＡＲ２Ａまたは−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１ＡＲ２Ａであり；
Ｒ１ＡおよびＲ２Ａが、それぞれの出現において、それぞれ独立して水素、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｇ１ＡまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり；Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルおよびＣ１−Ｃ６アルキルは、それぞれ、−ＯＲＺＡ、−ＳＲＺＡ、−Ｓ（Ｏ）２ＲＺＡ、−Ｃ（Ｏ）ＲＺＡ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲＺＡ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＺＡ）２、−Ｎ（ＲＺＡ）２、−Ｎ（ＲＺＡ）Ｃ（Ｏ）ＲＺＢ、−Ｎ（ＲＺＡ）Ｓ（Ｏ）２ＲＺＢ、−Ｎ（ＲＺＡ）Ｃ（Ｏ）ＯＲＺＢ、−Ｎ（ＲＺＡ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＺＡ）２、−ＣＮ、およびＧ１Ａからなる群から独立して選択される１または２個の置換基で置換されていてもよく；またはＲ１ＡおよびＲ２Ａが、これらが結合する窒素原子と一緒になって、４−６員環ヘテロ環を形成し、４−６員環ヘテロ環が、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲｊおよびＮ（Ｒｊ）２からなる群から独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく；
ＲＺＡが、それぞれの出現において、独立して水素、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｇ１Ａまたは−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｇ１Ａであり；
ＲＺＢが、それぞれの出現において、独立してＣ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｇ１Ａまたは−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｇ１Ａであり；
Ｒ１Ｂが、水素、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ３およびＲ１４が、それぞれ独立して水素またはハロゲンであり；
Ｒ４が、水素、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ５が、水素、−Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはＧ２Ａであり；Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルおよびＣ１−Ｃ６アルキルが、それぞれ、−ＯＲｈ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒｈ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｉ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｉ）、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、およびＧ２Ａからなる群から独立して選択される１または２個の置換基で置換されていてもよく；または
Ｒ４およびＲ５が、これらが結合する炭素原子と一緒になって、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルまたは４−６員環ヘテロ環を形成し；Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルおよび４−６員環ヘテロ環が、それぞれ、独立して選択される１、２または３個のＲｐ基で置換されていてもよく；
Ｇ２Ａが、それぞれの出現において、独立してシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロ環、アリールまたはヘテロアリールであり、このそれぞれは、独立して非置換であり、または独立して選択される１、２または３個のＲｑ基で置換されており；
ＲｐおよびＲｑが、それぞれの出現において、それぞれ独立してＣ１−Ｃ６アルキル、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＣＮ、オキソ、ＮＯ２、−ＯＲｈ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｉ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、−ＳＲｈ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｈ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒｈ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｉ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｉ）、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、またはＧＡであり、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルおよびＣ１−Ｃ６アルキルが、それぞれ、−ＯＲｈ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｉ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、−ＳＲｈ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｈ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒｈ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｉ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｉ）、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、−ＣＮ、およびＧＡからなる群から独立して選択される１または２個の置換基で置換されていてもよく、
Ｒｈが、それぞれの出現において、独立して水素、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはＧＡであり、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルおよびＣ１−Ｃ６アルキルが、それぞれ、−ＯＲｊ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｊ）２、−ＳＲｊ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｊ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｊ）２、−Ｎ（Ｒｊ）２、−ＣＮおよびＧＡからなる群から独立して選択される１または２個の置換基で置換されていてもよく；
Ｒｉが、それぞれの出現において、独立してＣ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはＧＡであり、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルおよびＣ１−Ｃ６アルキルが、それぞれ、−ＯＲｊ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｊ）２、−ＳＲｊ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｊ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｊ）２、−Ｎ（Ｒｊ）２、−ＣＮおよびＧＡからなる群から独立して選択される１または２個の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ６が、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ７が、水素、ハロゲン、−ＯＲｊ、−Ｎ（Ｒｊ）２、−Ｎ（Ｒｊ）Ｃ（Ｏ）Ｒｋ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルまたは−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｇ３Ａであり；
Ｒ９、Ｒ１０およびＲ１３が、それぞれ独立して水素またはハロゲンであり；
Ｇ１Ａ、Ｇ３ＡおよびＧＡが、それぞれの出現において、それぞれ独立してシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロ環、アリールまたはヘテロアリールであり、このそれぞれは、独立して非置換であり、または独立して選択される１、２または３個のＲｓ基で置換されており；
Ｒｓが、それぞれの出現において、独立してＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＣＮ、オキソ、ＮＯ２、−ＯＲｊ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｋ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｊ）２、−ＳＲｊ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｊ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｊ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒｊ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｊ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｊ）２、−Ｎ（Ｒｊ）２、−Ｎ（Ｒｊ）Ｃ（Ｏ）Ｒｋ、−Ｎ（Ｒｊ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｋ、−Ｎ（Ｒｊ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｋ）、−Ｎ（Ｒｊ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｊ）２、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＯＲｊ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＯＣ（Ｏ）Ｒｋ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｊ）２、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＳＲｊ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｓ（Ｏ）２Ｒｊ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｊ）２、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｃ（Ｏ）Ｒｊ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｃ（Ｏ）ＯＲｊ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｊ）２、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｊ）２、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｊ）Ｃ（Ｏ）Ｒｋ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｊ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｋ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｊ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｋ）、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｊ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｊ）２、または−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＣＮであり、Ｒｊが、それぞれの出現において、独立して水素、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはＣ１−Ｃ６ハロアルキルであり；
Ｒｋが、それぞれの出現において、独立してＣ１−Ｃ６アルキルまたはＣ１−Ｃ６ハロアルキルである）
を有する、請求項１に記載の化合物または医薬として許容できるこの塩。
【請求項１９】
式（Ｉ−ｅ）
【化６】
2017533958.tif 000057
（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１３およびＲ１４が、請求項１８に記載されている通りである）
を有する、請求項１８に記載の化合物または医薬として許容できるこの塩。
【請求項２０】
式（Ｉ−ｆ）
【化７】
2017533958.tif 000058
（式中、Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１３およびＲ１４が、請求項１８に記載されている通りである）
を有する、請求項１８に記載の化合物または医薬として許容できるこの塩。
【請求項２１】
式（Ｉ−ｇ）
【化８】
2017533958.tif 000059
（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１３およびＲ１４が、請求項１８に記載されている通りである）
を有する、請求項１８に記載の化合物または医薬として許容できるこの塩。
【請求項２２】
Ｒ９、Ｒ１０およびＲ１３が水素である、請求項１８から２１のいずれか一項に記載の化合物または医薬として許容できるこの塩。
【請求項２３】
Ｒ１が、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＯＲ１Ａまたは−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１Ｂであり；Ｒ１Ａが、Ｃ１−Ｃ３ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ３アルキルであり；Ｒ１Ｂが、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルである、請求項２２に記載の化合物または医薬として許容できるこの塩。
【請求項２４】
Ｒ４が、水素、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ５が、水素、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ６が、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ７が、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルである、請求項２３に記載の化合物または医薬として許容できるこの塩。
【請求項２５】
Ｒ４が、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ５がＧ２Ａであり、Ｇ２Ａがフェニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、４−６員環ヘテロ環または５−６員環ヘテロアリールであり；このそれぞれが、独立して選択される１、２または３個のＲｑ基で置換されていてもよく；
Ｒ６が、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ７が、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルである、請求項２３に記載の化合物または医薬として許容できるこの塩。
【請求項２６】
Ｇ２Ａが、独立して選択される１、２または３個のＲｑ基で置換されていてもよいフェニルである、請求項２５に記載の化合物または医薬として許容できるこの塩。
【請求項２７】
Ｇ２Ａが、１、２または３個のＲｑ基で置換されていてもよいフェニルであり；各Ｒｑが、独立して、
１個の−ＯＨで置換されていてもよい、Ｃ１−Ｃ６アルキル；
ハロゲン；
Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル；
−ＯＲｈ（式中、Ｒｈが、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルである）；
−Ｃ（Ｏ）Ｒｈ（式中、ＲｈがＧＡであり；ＧＡが４−６員環ヘテロ環である）；
−Ｃ（Ｏ）ＯＲｈ（式中、Ｒｈが、水素またはＣ１−Ｃ６アルキルである）；
−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２（式中、Ｒｈが、それぞれの出現において、独立して水素、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり；Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルおよびＣ１−Ｃ６アルキルが、それぞれ、１または２個の−ＯＨ基で置換されていてもよい）；または
−ＳＯ２Ｒｈ（式中、Ｒｈが、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ６アルキルである）である、請求項２５に記載の化合物または医薬として許容できるこの塩。
【請求項２８】
Ｇ２Ａが、１、２または３個のＲｑ基で置換されていてもよいＣ３−Ｃ６シクロアルキルであり；各Ｒｑが、独立して、
１個の−ＯＨで置換されていてもよい、Ｃ１−Ｃ６アルキル；
ハロゲン；
Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル；
−ＯＲｈ（式中、Ｒｈが、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルである）；
−Ｃ（Ｏ）Ｒｈ（式中、ＲｈがＧＡであり；ＧＡが４−６員環ヘテロ環である）；
−Ｃ（Ｏ）ＯＲｈ（式中、Ｒｈが、水素またはＣ１−Ｃ６アルキルである）；
−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２（式中、Ｒｈが、それぞれの出現において、独立して水素、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり；Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルおよびＣ１−Ｃ６アルキルが、それぞれ、１または２個の−ＯＨ基で置換されていてもよい）；または
−ＳＯ２Ｒｈ（式中、Ｒｈが、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ６アルキルである）である、請求項２５に記載の化合物または医薬として許容できるこの塩。
【請求項２９】
Ｇ２Ａがシクロプロピルまたはシクロヘキシルであり、このそれぞれが、１個のＲｑで置換されていてもよく、Ｒｑが、
−ＯＲｈ（式中、ＲｈがＣ１−Ｃ３アルキルである）であり、または
−Ｃ（Ｏ）ＯＲｈ（式中、Ｒｈが、水素またはＣ１−Ｃ６アルキルである）である、請求項２５に記載の化合物または医薬として許容できるこの塩。
【請求項３０】
Ｇ２Ａが、１個のＲｑで置換されているシクロヘキシルであり；
Ｒｑが−Ｃ（Ｏ）ＯＲｈであり、Ｒｈが、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルである、請求項２５に記載の化合物または医薬として許容できるこの塩。
【請求項３１】
Ｇ２Ａが、独立して選択される１、２または３個のＲｑ基で置換されていてもよい４−６員環ヘテロ環である、請求項２５に記載の化合物または医薬として許容できるこの塩。
【請求項３２】
Ｇ２Ａが、独立して選択される１、２または３個のＲｑ基で置換されていてもよい５−６員環ヘテロアリールである、請求項２５に記載の化合物または医薬として許容できるこの塩。
【請求項３３】
Ｒ４およびＲ５が、これらが結合する炭素原子と一緒になって、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルまたは４−６員環ヘテロ環を形成し；Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルおよび４−６員環ヘテロ環が、それぞれ、独立して選択される１、２または３個のＲｐ基で置換されていてもよく；
Ｒ６およびＲ７が、それぞれ独立して水素またはＣ１−Ｃ３アルキルである、請求項２３に記載の化合物または医薬として許容できるこの塩。
【請求項３４】
Ｒ４およびＲ５が、これらが結合する炭素原子と一緒になって、１または２個のＲｐ基で置換されていてもよいＣ３−Ｃ６シクロアルキルを形成し、各Ｒｐが、独立して、
１または２個の−ＯＨ基で置換されていてもよい、Ｃ１−Ｃ６アルキル；
−Ｃ（Ｏ）Ｒｈ（式中、ＲｈがＣ１−Ｃ６アルキルである）；
−Ｃ（Ｏ）ＯＲｈ（式中、Ｒｈが、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたは−ＣＨ２−フェニルである）；または
−ＳＯ２Ｒｈ（式中、Ｒｈが、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ６アルキルである）である、請求項３３に記載の化合物または医薬として許容できるこの塩。
【請求項３５】
Ｒ４およびＲ５が、これらが結合する炭素原子と一緒になって、１または２個のＲｐ基で置換されていてもよい４−６員環ヘテロ環を形成し、各Ｒｐが、独立して、
１または２個の−ＯＨ基で置換されていてもよい、Ｃ１−Ｃ６アルキル；
−Ｃ（Ｏ）Ｒｈ（式中、ＲｈがＣ１−Ｃ６アルキルである）；
−Ｃ（Ｏ）ＯＲｈ（式中、Ｒｈが、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたは−ＣＨ２−フェニルである）；または
−ＳＯ２Ｒｈ（式中、Ｒｈが、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ６アルキルである）である、請求項３３に記載の化合物または医薬として許容できるこの塩。
【請求項３６】
Ｒ４が、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ５が、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ６が、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ７が−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｇ３Ａである、請求項２３に記載の化合物または医薬として許容できるこの塩。
【請求項３７】
Ｒ７が、−（ＣＨ２）−Ｇ３Ａであり、Ｇ３Ａが、１、２または３個のＲｓ基で置換されていてもよいフェニルであり；各Ｒｓが、独立して、Ｃ１−Ｃ３アルキル、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ３ハロアルキルまたは−ＯＲｊであり、Ｒｊが、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルである、請求項３６に記載の化合物または医薬として許容できるこの塩。
【請求項３８】
式（Ｉ−ｈ）
【化９】
2017533958.tif 000060
（式中、
Ｒ１が、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＯＲ１Ａまたは−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１Ｂであり；Ｒ１Ａが、Ｃ１−Ｃ３ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ２が、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＯＲ１Ａまたは−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１Ｂであり；Ｒ１Ａが、水素、Ｃ１−Ｃ３ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ３アルキルであり；Ｃ１−Ｃ３アルキルが、−ＯＲＺＡ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨおよびＧ１Ａからなる群から選択される１個の置換基で置換されていてもよく；Ｇ１Ａが、１、２または３個のＲｓ基で置換されていてもよいフェニルであり、各Ｒｓが、独立して、Ｃ１−Ｃ３アルキル、Ｃ１−Ｃ３ハロアルキル、ハロゲンまたは−ＯＣＨ３であり；ＲＺＡが、Ｃ１−Ｃ３ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ１Ｂが、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ３およびＲ１４が、それぞれ独立して水素またはハロゲンであり；
Ｒ４が、水素、Ｃ１−Ｃ３ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ５がＧ２Ａであり；
Ｇ２Ａが、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、４−６員環ヘテロ環、フェニルまたは５−６員環ヘテロアリールであり、このそれぞれが、独立して非置換であり、または独立して選択される１、２または３個のＲｑ基で置換されており；
Ｒｑが、それぞれの出現において、独立してＣ１−Ｃ６アルキル、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＣＮ、オキソ、ＮＯ２、−ＯＲｈ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｉ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、−ＳＲｈ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｈ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒｈ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｉ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｉ）、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２またはＧＡであり、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルおよびＣ１−Ｃ６アルキルが、それぞれ、−ＯＲｈ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｉ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、−ＳＲｈ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｈ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒｈ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｉ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｉ）、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、−ＣＮおよびＧＡからなる群から独立して選択される１または２個の置換基で置換されていてもよく；
Ｒｈが、それぞれの出現において、独立して水素、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはＧＡであり、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルおよびＣ１−Ｃ６アルキルが、それぞれ、−ＯＲｊ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｊ）２、−ＳＲｊ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｊ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｊ）２、−Ｎ（Ｒｊ）２、−ＣＮおよびＧＡからなる群から独立して選択される１または２個の置換基で置換されていてもよく；
Ｒｉが、それぞれの出現において、独立してＣ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはＧＡであり、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルおよびＣ１−Ｃ６アルキルが、それぞれ、−ＯＲｊ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｊ）２、−ＳＲｊ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｊ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｊ）２、−Ｎ（Ｒｊ）２、−ＣＮおよびＧＡからなる群から独立して選択される１または２個の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ６が、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ７が、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ９、Ｒ１０およびＲ１３が、それぞれ独立して水素またはハロゲンであり；
ＧＡが、それぞれの出現において、独立してシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロ環、アリールまたはヘテロアリールであり、このそれぞれが、独立して非置換であり、または独立して選択される１、２または３個のＲｓ基で置換されており；Ｒｓが、それぞれの出現において、独立してＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＣＮ、オキソ、ＮＯ２、−ＯＲｊ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｋ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｊ）２、−ＳＲｊ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｊ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｊ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒｊ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｊ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｊ）２、−Ｎ（Ｒｊ）２、−Ｎ（Ｒｊ）Ｃ（Ｏ）Ｒｋ、−Ｎ（Ｒｊ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｋ、−Ｎ（Ｒｊ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｋ）、−Ｎ（Ｒｊ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｊ）２、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＯＲｊ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＯＣ（Ｏ）Ｒｋ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｊ）２、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＳＲｊ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｓ（Ｏ）２Ｒｊ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｊ）２、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｃ（Ｏ）Ｒｊ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｃ（Ｏ）ＯＲｊ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｊ）２、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｊ）２、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｊ）Ｃ（Ｏ）Ｒｋ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｊ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｋ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｊ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｋ）、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｊ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｊ）２、または−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＣＮであり；
Ｒｊが、それぞれの出現において、独立して水素、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはＣ１−Ｃ６ハロアルキルであり；
Ｒｋが、それぞれの出現において、独立してＣ１−Ｃ６アルキルまたはＣ１−Ｃ６ハロアルキルである）
を有する、請求項１に記載の化合物または医薬として許容できるこの塩。
【請求項３９】
Ｇ２Ａが、フェニル、シクロプロピル、シクロヘキシル、ピリジニル、アゼチジニルまたはテトラヒドロフラニルであり、このそれぞれが、独立して選択される１、２または３個のＲｑ基で置換されていてもよい、請求項３８に記載の化合物または医薬として許容できるこの塩。
【請求項４０】
Ｒ１が、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ３ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ３アルキルまたは−ＯＲ１Ａであり；Ｒ１ＡはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ２が、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ３ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ３アルキルまたは−ＯＲ１Ａであり；Ｒ１Ａが、Ｃ１−Ｃ３ハロアルキルまたはＲ１Ａが、Ｃ１−Ｃ３アルキルであり、Ｃ１−Ｃ３アルキルが、１個の−ＯＲＺＡで置換されていてもよく、ＲＺＡがＣ１−Ｃ３アルキルである、請求項３８に記載の化合物または医薬として許容できるこの塩。
【請求項４１】
Ｒ４が水素であり；
Ｒ６が水素であり；
Ｒ７が水素である、請求項４０に記載の化合物または医薬として許容できるこの塩。
【請求項４２】
Ｇ２Ａが、１、２または３個のＲｑ基で置換されているフェニルであり；
Ｒｑ基の１つがＣ（Ｏ）ＯＲｈであり、Ｒｈが、水素またはＣ１−Ｃ６アルキルであり；またはＲｑ基の１つが−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（Ｒｈ）であり、Ｒｈがシクロペンチルであり、またはＲｈが１または２個の−ＯＨ基で置換されているＣ１−Ｃ６アルキルであり；
他の任意のＲｑ基が、Ｃ１−Ｃ３アルキル、ハロゲンおよびＣ１−Ｃ３ハロアルキルからなる群から独立して選択される、請求項４１に記載の化合物または医薬として許容できるこの塩。
【請求項４３】
Ｇ２Ａがフェニルまたはシクロヘキシルであり；このそれぞれが、１個のＣ（Ｏ）ＯＲｈで置換されており、Ｒｈが、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルである、請求項４１に記載の化合物または医薬として許容できるこの塩。
【請求項４４】
Ｇ２Ａが、１個のＣ（Ｏ）ＯＲｈで置換されているフェニルであり、Ｒｈが水素である、請求項４１に記載の化合物または医薬として許容できるこの塩。
【請求項４５】
Ｇ２Ａが、１個のＣ（Ｏ）ＯＲｈで置換されているシクロヘキシルであり、Ｒｈが水素である、請求項４１に記載の化合物または医薬として許容できるこの塩。
【請求項４６】
Ｒ３、Ｒ１４、Ｒ９、Ｒ１０およびＲ１３が水素である、請求項３８から４５のいずれか一項に記載の化合物または医薬として許容できるこの塩。
【請求項４７】
式（Ｉ−ｉ）
【化１０】
2017533958.tif 000061
（式中、
Ｒ１が、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ３ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ３アルキルまたは−ＯＲ１Ａであり；Ｒ１ＡはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ２が、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ３ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ３アルキルまたは−ＯＲ１Ａであり；Ｒ１Ａが、Ｃ１−Ｃ３ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ３アルキルであり、Ｃ１−Ｃ３アルキルが、１個の−ＯＲＺＡで置換されていてもよく、およびＲＺＡがＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒｈが、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルである）
を有する化合物または医薬として許容できるこの塩。
【請求項４８】
式（Ｉ−ｊ）
【化１１】
2017533958.tif 000062
（式中、
Ｒ１が、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ３ハロアルキルであり、Ｃ１−Ｃ３アルキルまたは−ＯＲ１Ａであり；Ｒ１ＡがＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ２が、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ３ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ３アルキルまたは−ＯＲ１Ａであり；Ｒ１Ａが、Ｃ１−Ｃ３ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ３アルキルであり、Ｃ１−Ｃ３アルキルが、１個の−ＯＲＺＡで置換されていてもよく、ＲＺＡがＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒｈが、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルである）
を有する化合物または医薬として許容できるこの塩。
【請求項４９】
Ｒ１が、水素、Ｃ１−Ｃ３アルキルまたは−ＯＲ１Ａであり；Ｒ１ＡがＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒｈが水素である、請求項４７または４８に記載の化合物または医薬として許容できるこの塩。
【請求項５０】
化合物が、
３−［（２Ｒ，４Ｒ）−４−（｛［１−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）シクロプロピル］カルボニル｝アミノ）−７−メトキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−２−イル］安息香酸；
３−［（２Ｒ，４Ｓ）−４−（｛［１−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）シクロプロピル］カルボニル｝アミノ）−７−メトキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−２−イル］安息香酸；
１−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−Ｎ−［（２Ｒ，４Ｒ）−２−（３，４−ジメトキシフェニル）−７−メトキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］シクロプロパンカルボキサミド；
１−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−Ｎ−［（２Ｓ，４Ｓ）−２−（３，４−ジメトキシフェニル）−７−メトキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］シクロプロパンカルボキサミド；
メチル３−［（２Ｒ，４Ｓ）−４−（｛［１−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）シクロプロピル］カルボニル｝アミノ）−７−メトキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−２−イル］ベンゾエート；
メチル３−［（２Ｒ，４Ｒ）−４−（｛［１−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）シクロプロピル］カルボニル｝アミノ）−７−メトキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−２−イル］ベンゾエート；
メチル３−［（２Ｒ，４Ｓ）−４−（｛［１−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）シクロプロピル］カルボニル｝アミノ）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−２−イル］ベンゾエート；
メチル３−［（２Ｒ，４Ｒ）−４−（｛［１−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）シクロプロピル］カルボニル｝アミノ）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−２−イル］ベンゾエート；
３−［（２Ｒ，４Ｒ）−４−（｛［１−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）シクロプロピル］カルボニル｝アミノ）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−２−イル］安息香酸；
３−［（２Ｒ，４Ｓ）−４−（｛［１−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）シクロプロピル］カルボニル｝アミノ）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−２−イル］安息香酸；
メチル３−［（２Ｒ，４Ｒ）−４−（｛［１−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）シクロプロピル］カルボニル｝アミノ）−６−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−２−イル］ベンゾエート；
メチル３−［（２Ｒ，４Ｓ）−４−（｛［１−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）シクロプロピル］カルボニル｝アミノ）−６−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−２−イル］ベンゾエート；
３−［（２Ｒ，４Ｓ）−４−（｛［１−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）シクロプロピル］カルボニル｝アミノ）−６−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−２−イル］安息香酸；
３−［（２Ｒ，４Ｒ）−４−（｛［１−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）シクロプロピル］カルボニル｝アミノ）−６−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−２−イル］安息香酸；
３−［（２Ｒ，４Ｓ）−４−（｛［１−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）シクロプロピル］カルボニル｝アミノ）−７−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−２−イル］安息香酸；
３−［（２Ｒ，４Ｒ）−４−（｛［１−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）シクロプロピル］カルボニル｝アミノ）−７−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−２−イル］安息香酸；
メチル３−［（２Ｒ，４Ｓ）−４−（｛［１−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）シクロプロピル］カルボニル｝アミノ）−７−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−２−イル］ベンゾエート；
メチル３−［（２Ｒ，４Ｒ）−４−（｛［１−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）シクロプロピル］カルボニル｝アミノ）−７−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−２−イル］ベンゾエート；
３−［（２Ｒ，４Ｒ）−４−（｛［１−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）シクロプロピル］カルボニル｝アミノ）−６−メトキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−２−イル］安息香酸；
１−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−Ｎ−［（２Ｒ，４Ｒ）−７−ヒドロキシ−２−（３−メトキシフェニル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］シクロプロパンカルボキサミド；
メチル３−［（２Ｒ，４Ｒ）−４−（｛［１−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）シクロプロピル］カルボニル｝アミノ）−６−メトキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−２−イル］ベンゾエート；
ｒａｃ−１−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−Ｎ−［（２Ｒ，４Ｓ）−７−メトキシ−２−（ピリジン−３−イル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］シクロプロパンカルボキサミド；
３−［（２Ｒ，４Ｒ）−４−（｛［１−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）シクロプロピル］カルボニル｝アミノ）−７−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−２−イル］安息香酸；
エチルｒｅｌ−３−［（２Ｓ，４Ｓ）−４−（｛［１−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）シクロプロピル］カルボニル｝アミノ）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピラノ［２，３−ｃ］ピリジン−２−イル］ベンゾエート；
エチルｒｅｌ−３−［（２Ｒ，４Ｒ）−４−（｛［１−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）シクロプロピル］カルボニル｝アミノ）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピラノ［２，３−ｃ］ピリジン−２−イル］ベンゾエート；
３−［（２Ｒ，４Ｒ）−４−（｛［１−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）シクロプロピル］カルボニル｝アミノ）−７−（ジフルオロメトキシ）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−２−イル］シクロヘキサンカルボン酸；
３−［（２Ｒ，４Ｒ）−４−（｛［１−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）シクロプロピル］カルボニル｝アミノ）−７−（ジフルオロメトキシ）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−２−イル］安息香酸；
ｒａｃ−３−［（２Ｒ，４Ｒ）−４−（｛［１−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）シクロプロピル］カルボニル｝アミノ）−７−メトキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピラノ［２，３−ｂ］ピリジン−２−イル］安息香酸；
ｒａｃ−３−［（２Ｒ，４Ｓ）−４−（｛［１−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）シクロプロピル］カルボニル｝アミノ）−７−メトキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピラノ［２，３−ｂ］ピリジン−２−イル］安息香酸；
メチルｒａｃ−３−［（２Ｒ，４Ｒ）−４−（｛［１−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）シクロプロピル］カルボニル｝アミノ）−７−メトキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピラノ［２，３−ｂ］ピリジン−２−イル］ベンゾエート；
ｒａｃ−３−［（２Ｒ，４Ｒ）−４−（｛［１−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）シクロプロピル］カルボニル｝アミノ）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピラノ［２，３−ｂ］ピリジン−２−イル］安息香酸；
ｒａｃ−３−［（２Ｒ，４Ｓ）−４−（｛［１−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）シクロプロピル］カルボニル｝アミノ）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピラノ［２，３−ｂ］ピリジン−２−イル］安息香酸；
ｒａｃ−メチル３−［（２Ｒ，４Ｒ）−４−（｛［１−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）シクロプロピル］カルボニル｝アミノ）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピラノ［２，３−ｂ］ピリジン−２−イル］ベンゾエート；
ｒａｃ−メチル３−［（２Ｒ，４Ｓ）−４−（｛［１−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）シクロプロピル］カルボニル｝アミノ）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピラノ［２，３−ｂ］ピリジン−２−イル］ベンゾエート；
３−［（２Ｒ，４Ｒ）−４−（｛［１−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）シクロプロピル］カルボニル｝アミノ）−７−メトキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−２−イル］シクロヘキサンカルボン酸；
３−［（２Ｒ，４Ｒ）−４−（｛［１−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）シクロプロピル］カルボニル｝アミノ）−７−フルオロ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−２−イル］シクロヘキサンカルボン酸；
メチル３−［４−（｛［１−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）シクロプロピル］カルボニル｝アミノ）−７−メトキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピラノ［２，３−ｂ］ピリジン−２−イル］ベンゾエート；
３−［（２Ｒ，４Ｒ）−４−（｛［１−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）シクロプロピル］カルボニル｝アミノ）−７−フルオロ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−２−イル］安息香酸；
メチル３−［（２Ｒ，４Ｒ）−４−（｛［１−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）シクロプロピル］カルボニル｝アミノ）−７−フルオロ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−２−イル］ベンゾエート；
ｒａｃ−Ｎ−［（２Ｒ，４Ｒ）−２−シクロプロピル−７−メトキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］−１−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）シクロプロパンカルボキサミド；
ｒａｃ−Ｎ−［（２Ｒ，４Ｓ）−２−シクロプロピル−７−メトキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］−１−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）シクロプロパンカルボキサミド；
４−（｛［１−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）シクロプロピル］カルボニル｝アミノ）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−７−カルボン酸；
３−（｛３−［（２Ｒ，４Ｒ）−４−（｛［１−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）シクロプロピル］カルボニル｝アミノ）−７−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−２−イル］ベンゾイル｝アミノ）−１−メチルシクロペンタンカルボン酸；
（２Ｒ，４Ｒ）−４−（｛［１−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）シクロプロピル］カルボニル｝アミノ）−２−（３−メトキシフェニル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−６−カルボン酸；
メチル４−（｛［１−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）シクロプロピル］カルボニル｝アミノ）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−７−カルボキシレート；
メチル（２Ｒ，４Ｒ）−４−（｛［１−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）シクロプロピル］カルボニル｝アミノ）−２−（３−メトキシシクロヘキシル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−６−カルボキシレート；
メチル（２Ｒ，４Ｒ）−４−（｛［１−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）シクロプロピル］カルボニル｝アミノ）−２−（３−メトキシフェニル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−６−カルボキシレート；
３−［（２Ｒ，４Ｒ）−４−（｛［１−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）シクロプロピル］カルボニル｝アミノ）−７−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−２−イル］−Ｎ−［（２Ｒ）−２，３−ジヒドロキシプロピル］ベンズアミド；
１−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−Ｎ−［（２Ｒ，４Ｒ）−２−（３−｛［（３Ｒ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル］カルボニル｝フェニル）−７−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］シクロプロパンカルボキサミド；
３−［（２Ｒ，４Ｒ）−４−（｛［１−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）シクロプロピル］カルボニル｝アミノ）−７−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−２−イル］−Ｎ−（３，３，３−トリフルオロ−２−ヒドロキシプロピル）ベンズアミド；
３−［（２Ｒ，４Ｒ）−４−（｛［１−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）シクロプロピル］カルボニル｝アミノ）−７−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−２−イル］−Ｎ−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル）ベンズアミド；
１−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−Ｎ−［（２Ｒ，４Ｒ）−２−（３−｛［３−（ヒドロキシメチル）ピペリジン−１−イル］カルボニル｝フェニル）−７−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］シクロプロパンカルボキサミド；
１−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−Ｎ−［（２Ｒ，４Ｒ）−２−（３−｛［２−（ヒドロキシメチル）モルホリン−４−イル］カルボニル｝フェニル）−７−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］シクロプロパンカルボキサミド；
３−［（２Ｒ，４Ｒ）−４−（｛［１−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）シクロプロピル］カルボニル｝アミノ）−７−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−２−イル］−Ｎ−［（１−ヒドロキシシクロブチル）メチル］ベンズアミド；
１−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−Ｎ−［（２Ｒ，４Ｒ）−２−（３−｛［３−（ヒドロキシメチル）−３−メチルアゼチジン−１−イル］カルボニル｝フェニル）−７−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］シクロプロパンカルボキサミド；
Ｎ−（７−ブロモ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル）−１−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）シクロプロパンカルボキサミド；
ｒａｃ−１−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−Ｎ−［（２Ｒ，４Ｒ）−７−メトキシ−２−（ピリジン−３−イル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］シクロプロパンカルボキサミド；
１−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−Ｎ−｛（２Ｒ）−２−［３−（ヒドロキシメチル）フェニル］−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル｝シクロプロパンカルボキサミド；
１−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−Ｎ−（７−メトキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル）シクロプロパンカルボキサミド；
１−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−Ｎ−（７−メトキシ−２−フェニル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル）シクロプロパンカルボキサミド；
Ｎ−［２−（３，４−ジクロロフェニル）−７−メトキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］−１−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）シクロプロパンカルボキサミド；
１−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−Ｎ−［２−（３，４−ジメトキシフェニル）−７−メトキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］シクロプロパンカルボキサミド；
Ｎ−［２−（４−クロロフェニル）−７−メトキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］−１−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）シクロプロパンカルボキサミド；
１−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−Ｎ−｛２−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル｝シクロプロパンカルボキサミド；
Ｎ−［２−（２−クロロフェニル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］−１−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）シクロプロパンカルボキサミド；
Ｎ−［２−（３，４−ジクロロフェニル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］−１−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）シクロプロパンカルボキサミド；
１−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−Ｎ−（２−フェニル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル）シクロプロパンカルボキサミド；
Ｎ−［２−（４−クロロフェニル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］−１−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）シクロプロパンカルボキサミド；
１−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−Ｎ−［２−（３，４−ジメトキシフェニル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］シクロプロパンカルボキサミド；
Ｎ−［２−（３−クロロフェニル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］−１−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）シクロプロパンカルボキサミド；
１−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−Ｎ−［２−（４−フルオロフェニル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］シクロプロパンカルボキサミド；
１−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−Ｎ−［３−（３，４−ジメトキシベンジル）−６−メトキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］シクロプロパンカルボキサミド；
Ｎ−（３−ベンジル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル）−１−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）シクロプロパンカルボキサミド；
Ｎ−［（４Ｒ）−２，２−ジエチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］−１−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）シクロプロパンカルボキサミド；
Ｎ−［（４Ｒ）−２，２−ビス（フルオロメチル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］−１−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）シクロプロパンカルボキサミド；
Ｎ−［（４Ｒ）−７−クロロ−２，２−ジメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］−１−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）シクロプロパンカルボキサミド；
１−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−Ｎ−［（４Ｒ）−８−フルオロ−２，２−ビス（フルオロメチル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］シクロプロパンカルボキサミド；
１−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−Ｎ−［（４Ｒ）−３，４−ジヒドロスピロ［クロメン−２，１’−シクロペンタン］−４−イル］シクロプロパンカルボキサミド；
１−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−Ｎ−［（４Ｒ）−７−フルオロ−２，２−ビス（フルオロメチル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］シクロプロパンカルボキサミド；
１−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−Ｎ−［（２Ｓ，４Ｒ）−２−（フルオロメチル）−２−メチル−７−（トリフルオロメチル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］シクロプロパンカルボキサミド；
１−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−Ｎ−［（２Ｒ，４Ｒ）−２−（ジフルオロメチル）−２−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］シクロプロパンカルボキサミド；
１−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−Ｎ−［（２Ｓ，４Ｒ）−２−（ジフルオロメチル）−２−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］シクロプロパンカルボキサミド；
Ｎ−［（２Ｓ，４Ｒ）−７−クロロ−２−（ジフルオロメチル）−２−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］−１−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）シクロプロパンカルボキサミド；
Ｎ−［（２Ｒ，４Ｒ）−７−クロロ−２−（ジフルオロメチル）−２−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］−１−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）シクロプロパンカルボキサミド；
１−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−Ｎ−［（２Ｓ，４Ｒ）−２−メチル−２−（トリフルオロメチル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］シクロプロパンカルボキサミド；
１−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−Ｎ−［（４Ｒ）−７−フルオロ−２，２−ジメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］シクロプロパンカルボキサミド；
Ｎ−［（４Ｒ）−７−クロロ−２，２−ビス（フルオロメチル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］−１−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）シクロプロパンカルボキサミド；
１−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−Ｎ−［（４Ｓ）−６−フルオロ−２，２−ジメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］シクロプロパンカルボキサミド；
１−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−Ｎ−［（４Ｓ）−６−フルオロ−３，４−ジヒドロスピロ［クロメン−２，１’−シクロブタン］−４−イル］シクロプロパンカルボキサミド；
Ｎ−［（４Ｒ）−８−クロロ−７−フルオロ−２，２−ジメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］−１−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）シクロプロパンカルボキサミド；
１−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−Ｎ−［３−（３，４−ジメトキシベンジル）−７−メトキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］シクロプロパンカルボキサミド；
ｔｅｒｔ−ブチル４−（｛［１−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）シクロプロピル］カルボニル｝アミノ）−７−フルオロ−３，４−ジヒドロ−１’Ｈ−スピロ［クロメン−２，４’−ピペリジン］−１’−カルボキシレート；
１−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−Ｎ−（７−フルオロ−３，４−ジヒドロスピロ［クロメン−２，４’−ピペリジン］−４−イル）シクロプロパンカルボキサミド；
メチル３−［（２Ｒ，４Ｒ）−４−（｛［１−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）シクロプロピル］カルボニル｝アミノ）−７−（２−メトキシエトキシ）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−２−イル］ベンゾエート；
メチル３−［（２Ｒ，４Ｒ）−７−（ベンジルオキシ）−４−（｛［１−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）シクロプロピル］カルボニル｝アミノ）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−２−イル］ベンゾエート；
３−［（２Ｒ，４Ｒ）−７−（カルボキシメトキシ）−４−（｛［１−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）シクロプロピル］カルボニル｝アミノ）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−２−イル］安息香酸；
３−［（２Ｒ，４Ｒ）−４−（｛［１−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）シクロプロピル］カルボニル｝アミノ）−７−（２−メトキシエトキシ）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−２−イル］安息香酸；
３−［（２Ｒ，４Ｒ）−７−（ベンジルオキシ）−４−（｛［１−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）シクロプロピル］カルボニル｝アミノ）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−２−イル］安息香酸；
１−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−Ｎ−｛１’−［（２Ｒ）−２，３−ジヒドロキシプロピル］−７−フルオロ−３，４−ジヒドロスピロ［クロメン−２，４’−ピペリジン］−４−イル｝シクロプロパンカルボキサミド；
ベンジル４’−（｛［１−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）シクロプロピル］カルボニル｝アミノ）−７’−フルオロ−３’，４’−ジヒドロ−１Ｈ−スピロ［アゼチジン−３，２’−クロメン］−１−カルボキシレート；
１−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−Ｎ−［７−フルオロ−１’−（メチルスルホニル）−３，４−ジヒドロスピロ［クロメン−２，４’−ピペリジン］−４−イル］シクロプロパンカルボキサミド；
Ｎ−（１’−アセチル−７−フルオロ−３，４−ジヒドロスピロ［クロメン−２，４’−ピペリジン］−４−イル）−１−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）シクロプロパンカルボキサミド；
１−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−Ｎ−（７’−フルオロ−３’，４’−ジヒドロスピロ［アゼチジン−３，２’−クロメン］−４’−イル）シクロプロパンカルボキサミド；
１−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−Ｎ−［７’−フルオロ−１−（メチルスルホニル）−３’，４’−ジヒドロスピロ［アゼチジン−３，２’−クロメン］−４’−イル］シクロプロパンカルボキサミド；
Ｎ−（１−アセチル−７’−フルオロ−３’，４’−ジヒドロスピロ［アゼチジン−３，２’−クロメン］−４’−イル）−１−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）シクロプロパンカルボキサミド；
３−［（２Ｒ，４Ｒ）−４−（｛［１−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）シクロプロピル］カルボニル｝アミノ）−７−（２−フルオロエトキシ）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−２−イル］安息香酸；
１−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−Ｎ−［１’−（３−ヒドロキシ−２，２−ジメチルプロパノイル）−７−メトキシ−３，４−ジヒドロスピロ［クロメン−２，４’−ピペリジン］−４−イル］シクロプロパンカルボキサミド；
３−［（２Ｒ，４Ｒ）−４−（｛［１−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）シクロプロピル］カルボニル｝アミノ）−７−（トリフルオロメチル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−２−イル］安息香酸；
３−［（２Ｒ，４Ｒ）−４−（｛［１−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）シクロプロピル］カルボニル｝アミノ）−７−（トリフルオロメチル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−２−イル］シクロヘキサンカルボン酸；
メチル４−［（２Ｒ，４Ｒ）−４−（｛［１−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）シクロプロピル］カルボニル｝アミノ）−７−メトキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−２−イル］ベンゾエート；
４−［（２Ｒ，４Ｒ）−４−（｛［１−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）シクロプロピル］カルボニル｝アミノ）−７−メトキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−２−イル］安息香酸；
メチルｒａｃ−３−［（２Ｒ，４Ｒ）−７−クロロ−４−（｛［１−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）シクロプロピル］カルボニル｝アミノ）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピラノ［２，３−ｂ］ピリジン−２−イル］ベンゾエート；
メチルｒａｃ−３−［（２Ｒ，４Ｒ）−４−（｛［１−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）シクロプロピル］カルボニル｝アミノ）−７−フルオロ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピラノ［２，３−ｂ］ピリジン−２−イル］ベンゾエート；
ｒａｃ−３−［（２Ｒ，４Ｒ）−７−クロロ−４−（｛［１−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）シクロプロピル］カルボニル｝アミノ）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピラノ［２，３−ｂ］ピリジン−２−イル］安息香酸；
ｔｅｒｔ−ブチル３−［４−（｛［１−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）シクロプロピル］カルボニル｝アミノ）−７−メトキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−２−イル］アゼチジン−１−カルボキシレート；
Ｎ−［２−（アゼチジン−３−イル）−７−メトキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］−１−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）シクロプロパンカルボキサミド；
１−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−Ｎ−｛７−メトキシ−２−［１−（メチルスルホニル）アゼチジン−３−イル］−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル｝シクロプロパンカルボキサミド；
メチルｒａｃ−３−［（２Ｒ，４Ｓ）−４−（｛［１−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）シクロプロピル］カルボニル｝アミノ）−７−フルオロ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピラノ［２，３−ｂ］ピリジン−２−イル］ベンゾエート；
３−［（２Ｒ，４Ｒ）−４−（｛［１−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）シクロプロピル］カルボニル｝アミノ）−８−フルオロ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−２−イル］安息香酸；
メチル４−［（２Ｒ，４Ｒ）−４−（｛［１−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）シクロプロピル］カルボニル｝アミノ）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−２−イル］ベンゾエート；
４−［（２Ｒ，４Ｒ）−４−（｛［１−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）シクロプロピル］カルボニル｝アミノ）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−２−イル］安息香酸；
４−［（２Ｒ，４Ｒ）−４−（｛［１−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）シクロプロピル］カルボニル｝アミノ）−７−（ジフルオロメトキシ）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−２−イル］安息香酸；
メチル４−［（２Ｒ，４Ｒ）−４−（｛［１−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）シクロプロピル］カルボニル｝アミノ）−７−（ジフルオロメトキシ）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−２−イル］ベンゾエート；
１−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−Ｎ−（７−ヒドロキシ−２，２−ジメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル）シクロプロパンカルボキサミド；
１−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−Ｎ−［７−（ジフルオロメトキシ）−２，２−ジメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］シクロプロパンカルボキサミド；
１−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−Ｎ−［７−メトキシ−２−（テトラヒドロフラン−２−イル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］シクロプロパンカルボキサミド；
メチル４−［（２Ｒ，４Ｒ）−４−（｛［１−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）シクロプロピル］カルボニル｝アミノ）−７−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−２−イル］ベンゾエート；
４−［（２Ｒ，４Ｒ）−４−（｛［１−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）シクロプロピル］カルボニル｝アミノ）−７−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−２−イル］安息香酸；
４−（｛［１−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）シクロプロピル］カルボニル｝アミノ）−７−メトキシ−３，４−ジヒドロスピロ［クロメン−２，１’−シクロブタン］−３’−カルボン酸；
エチルｒａｃ−（２Ｒ，４Ｓ）−４−（｛［１−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）シクロプロピル］カルボニル｝アミノ）−７−メトキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−２−カルボキシレート；
メチルｒａｃ−（２Ｒ，４Ｓ）−４−（｛［１−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）シクロプロピル］カルボニル｝アミノ）−７−メトキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−２−カルボキシレート；
エチルｒｅｌ−２−［（２Ｓ，４Ｓ）−４−（｛［１−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）シクロプロピル］カルボニル｝アミノ）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−２−イル］−１，３−チアゾール−５−カルボキシレート；
２−［（４Ｓ）−４−（｛［１−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）シクロプロピル］カルボニル｝アミノ）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−２−イル］−１，３−チアゾール−５−カルボン酸；
ｒａｃ−（２Ｒ，４Ｓ）−４−（｛［１−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）シクロプロピル］カルボニル｝アミノ）−７−メトキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−２−カルボン酸；
エチルｒｅｌ−２−［（２Ｒ，４Ｒ）−４−（｛［１−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）シクロプロピル］カルボニル｝アミノ）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−２−イル］−１，３−チアゾール−５−カルボキシレート；
２−［（４Ｒ）−４−（｛［１−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）シクロプロピル］カルボニル｝アミノ）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−２−イル］−１，３−チアゾール−５−カルボン酸；
メチル４−［（２Ｒ，４Ｒ）−４−（｛［１−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）シクロプロピル］カルボニル｝アミノ）−７−メトキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−２−イル］−２−フルオロベンゾエート；
メチル４−［（２Ｒ，４Ｒ）−４−（｛［１−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）シクロプロピル］カルボニル｝アミノ）−７−メトキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−２−イル］−３−フルオロベンゾエート；
４−［（２Ｒ，４Ｒ）−４−（｛［１−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）シクロプロピル］カルボニル｝アミノ）−７−メトキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−２−イル］−２−フルオロ安息香酸；
エチルｒｅｌ−２−［（２Ｓ，４Ｓ）−４−（｛［１−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）シクロプロピル］カルボニル｝アミノ）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−２−イル］−１，３−チアゾール−４−カルボキシレート；
エチルｒｅｌ−２−［（２Ｒ，４Ｓ）−４−（｛［１−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）シクロプロピル］カルボニル｝アミノ）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−２−イル］−１，３−チアゾール−４−カルボキシレート；
エチルｒｅｌ−２−［（２Ｒ，４Ｒ）−４−（｛［１−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）シクロプロピル］カルボニル｝アミノ）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−２−イル］−１，３−チアゾール−４−カルボキシレート；
ｒｅｌ−２−［（２Ｓ，４Ｓ）−４−（｛［１−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）シクロプロピル］カルボニル｝アミノ）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−２−イル］−１，３−チアゾール−４−カルボン酸；
ｒｅｌ−２−［（２Ｒ，４Ｓ）−４−（｛［１−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）シクロプロピル］カルボニル｝アミノ）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−２−イル］−１，３−チアゾール−４−カルボン酸；
ｒｅｌ−２−［（２Ｒ，４Ｒ）−４−（｛［１−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）シクロプロピル］カルボニル｝アミノ）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−２−イル］−１，３−チアゾール−４−カルボン酸；
４−［（２Ｒ，４Ｒ）−４−（｛［１−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）シクロプロピル］カルボニル｝アミノ）−７−メトキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−２−イル］−３−フルオロ安息香酸；
メチルｒａｃ−３−［（２Ｒ，４Ｒ）−４−（｛［１−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）シクロプロピル］カルボニル｝アミノ）−７−メトキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−２−イル］ビシクロ［１．１．１］ペンタン−１−カルボキシレート；
ｒａｃ−３−［（２Ｒ，４Ｒ）−４−（｛［１−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）シクロプロピル］カルボニル｝アミノ）−７−メトキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−２−イル］ビシクロ［１．１．１］ペンタン−１−カルボン酸；
エチルｒａｃ−６−［（２Ｒ，４Ｓ）−４−（｛［１−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）シクロプロピル］カルボニル｝アミノ）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−２−イル］ピリジン−３−カルボキシレート；
エチルｒａｃ−６−［（２Ｒ，４Ｒ）−４−（｛［１−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）シクロプロピル］カルボニル｝アミノ）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−２−イル］ピリジン−３−カルボキシレート；
エチル３−［４−（｛［１−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）シクロプロピル］カルボニル｝アミノ）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−２−イル］シクロブタンカルボキシレート；
３−［４−（｛［１−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）シクロプロピル］カルボニル｝アミノ）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−２−イル］シクロブタンカルボン酸；
ｒａｃ−６−［（２Ｒ，４Ｓ）−４−（｛［１−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）シクロプロピル］カルボニル｝アミノ）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−２−イル］ピリジン−３−カルボン酸；
ｒａｃ−６−［（２Ｒ，４Ｒ）−４−（｛［１−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）シクロプロピル］カルボニル｝アミノ）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−２−イル］ピリジン−３−カルボン酸；
エチルｒｅｌ−２−［（２Ｒ，４Ｒ）−４−（｛［１−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）シクロプロピル］カルボニル｝アミノ）−７−メトキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−２−イル］−１，３−チアゾール−４−カルボキシレート；
ｒｅｌ−２−［（２Ｒ，４Ｒ）−４−（｛［１−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）シクロプロピル］カルボニル｝アミノ）−７−メトキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−２−イル］−１，３−チアゾール−４−カルボン酸；
エチルｒｅｌ−２−［（２Ｓ，４Ｓ）−４−（｛［１−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）シクロプロピル］カルボニル｝アミノ）−７−メトキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−２−イル］−１，３−チアゾール−４−カルボキシレート；
ｒｅｌ−２−［（２Ｓ，４Ｓ）−４−（｛［１−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）シクロプロピル］カルボニル｝アミノ）−７−メトキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−２−イル］−１，３−チアゾール−４−カルボン酸；
メチルｒｅｌ−６−［（２Ｒ，４Ｓ）−４−（｛［１−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）シクロプロピル］カルボニル｝アミノ）−７−メトキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−２−イル］ピリジン−３−カルボキシレート；
メチルｒｅｌ−６−［（２Ｓ，４Ｒ）−４−（｛［１−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）シクロプロピル］カルボニル｝アミノ）−７−メトキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−２−イル］ピリジン−３−カルボキシレート；
メチルｒｅｌ−６−［（２Ｓ，４Ｓ）−４−（｛［１−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）シクロプロピル］カルボニル｝アミノ）−７−メトキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−２−イル］ピリジン−３−カルボキシレート；
メチルｒｅｌ−６−［（２Ｒ，４Ｒ）−４−（｛［１−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）シクロプロピル］カルボニル｝アミノ）−７−メトキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−２−イル］ピリジン−３−カルボキシレート；
エチルｒａｃ−（２Ｒ，４Ｒ）−４−（｛［１−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）シクロプロピル］カルボニル｝アミノ）−７−メトキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−２−カルボキシレート；
ｒａｃ−（２Ｒ，４Ｒ）−４−（｛［１−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）シクロプロピル］カルボニル｝アミノ）−７−メトキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−２−カルボン酸；
ｒｅｌ−６−［（２Ｒ，４Ｒ）−４−（｛［１−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）シクロプロピル］カルボニル｝アミノ）−７−メトキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−２−イル］ピリジン−３−カルボン酸；
ｒａｃ−（２Ｒ，４Ｒ）−４−（｛［１−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）シクロプロピル］カルボニル｝アミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）−７−メトキシ−Ｎ−プロピル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−２−カルボキサミド；
ｒａｃ−（２Ｒ，４Ｒ）−Ｎ−ベンジル−４−（｛［１−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）シクロプロピル］カルボニル｝アミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）−７−メトキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−２−カルボキサミド；
ｒａｃ−（２Ｒ，４Ｒ）−４−（｛［１−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）シクロプロピル］カルボニル｝アミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシ−２−フェニルエチル）−７−メトキシ−Ｎ−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−２−カルボキサミド；
ｒａｃ−１−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−Ｎ−［（２Ｒ，４Ｒ）−２−｛［４−（２−ヒドロキシエチル）ピペラジン−１−イル］カルボニル｝−７−メトキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］シクロプロパンカルボキサミド；
ｒａｃ−（２Ｒ，４Ｒ）−４−（｛［１−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）シクロプロピル］カルボニル｝アミノ）−Ｎ−（１−ヒドロキシ−２−メチルプロパン−２−イル）−７−メトキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−２−カルボキサミド；
ｒａｃ−（２Ｒ，４Ｒ）−４−（｛［１−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）シクロプロピル］カルボニル｝アミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシ−１−フェニルエチル）−７−メトキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−２−カルボキサミド；
ｒａｃ−（２Ｒ，４Ｒ）−４−（｛［１−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）シクロプロピル］カルボニル｝アミノ）−Ｎ−（１，１−ジオキシドテトラヒドロ−２Ｈ−チオピラン−４−イル）−７−メトキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−２−カルボキサミド；
ｒａｃ−（２Ｒ，４Ｒ）−４−（｛［１−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）シクロプロピル］カルボニル｝アミノ）−７−メトキシ−Ｎ−［３−（トリフルオロメチル）オキセタン−３−イル］−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−２−カルボキサミド；
ｒａｃ−１−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−Ｎ−｛（２Ｒ，４Ｒ）−２−［（４，４−ジフルオロピペリジン−１−イル）カルボニル］−７−メトキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル｝シクロプロパンカルボキサミド；
ｒａｃ−１−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−Ｎ−［（２Ｒ，４Ｒ）−７−メトキシ−２−（１，４−オキサゼパン−４−イルカルボニル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］シクロプロパンカルボキサミド；
ｒａｃ−（２Ｒ，４Ｒ）−４−（｛［１−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）シクロプロピル］カルボニル｝アミノ）−７−メトキシ−Ｎ−メチル−Ｎ−（オキセタン−３−イル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−２−カルボキサミド；
ｒａｃ−１−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−Ｎ−［（２Ｒ，４Ｒ）−７−メトキシ−２−（モルホリン−４−イルカルボニル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］シクロプロパンカルボキサミド；
ｒａｃ−（２Ｒ，４Ｒ）−４−（｛［１−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）シクロプロピル］カルボニル｝アミノ）−Ｎ−［２−ヒドロキシ−１−（２−メトキシフェニル）エチル］−７−メトキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−２−カルボキサミド；
ｒａｃ−（２Ｒ，４Ｒ）−４−（｛［１−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）シクロプロピル］カルボニル｝アミノ）−Ｎ−［２−（３−ヒドロキシフェニル）エチル］−７−メトキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−２−カルボキサミド；
ｒａｃ−（２Ｒ，４Ｒ）−４−（｛［１−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）シクロプロピル］カルボニル｝アミノ）−Ｎ−（１，３−ジヒドロキシプロパン−２−イル）−７−メトキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−２−カルボキサミド；
ｒａｃ−（２Ｒ，４Ｒ）−４−（｛［１−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）シクロプロピル］カルボニル｝アミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）−７−メトキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−２−カルボキサミド；
ｒａｃ−（２Ｒ，４Ｓ）−４−（｛［１−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）シクロプロピル］カルボニル｝アミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシフェニル）−７−メトキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−２−カルボキサミド；
ｒａｃ−（２Ｒ，４Ｓ）−４−（｛［１−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）シクロプロピル］カルボニル｝アミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）−７−メトキシ−Ｎ−プロピル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−２−カルボキサミド；
ｒａｃ−（２Ｒ，４Ｓ）−Ｎ−ベンジル−４−（｛［１−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）シクロプロピル］カルボニル｝アミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）−７−メトキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−２−カルボキサミド；
ｒａｃ−（２Ｒ，４Ｓ）−４−（｛［１−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）シクロプロピル］カルボニル｝アミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシ−２−フェニルエチル）−７−メトキシ−Ｎ−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−２−カルボキサミド；
ｒａｃ−１−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−Ｎ−｛（２Ｒ，４Ｓ）−２−［（４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）カルボニル］−７−メトキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル｝シクロプロパンカルボキサミド；
ｒａｃ−１−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−Ｎ−［（２Ｒ，４Ｓ）−２−｛［４−（２−ヒドロキシエチル）ピペラジン−１−イル］カルボニル｝−７−メトキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］シクロプロパンカルボキサミド；
ｒａｃ−（２Ｒ，４Ｓ）−４−（｛［１−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）シクロプロピル］カルボニル｝アミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル）−７−メトキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−２−カルボキサミド；
ｒａｃ−（２Ｒ，４Ｓ）−４−（｛［１−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）シクロプロピル］カルボニル｝アミノ）−Ｎ−（１−ヒドロキシ−２−メチルプロパン−２−イル）−７−メトキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−２−カルボキサミド；
ｒａｃ−（２Ｒ，４Ｓ）−４−（｛［１−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）シクロプロピル］カルボニル｝アミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシ−１−フェニルエチル）−７−メトキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−２−カルボキサミド；
ｒａｃ−（２Ｒ，４Ｓ）−４−（｛［１−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）シクロプロピル］カルボニル｝アミノ）−Ｎ−（１，１−ジオキシドテトラヒドロ−２Ｈ−チオピラン−４−イル）−７−メトキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−２−カルボキサミド；
ｒａｃ−（２Ｒ，４Ｓ）−４−（｛［１−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）シクロプロピル］カルボニル｝アミノ）−７−メトキシ−Ｎ−［３−（トリフルオロメチル）オキセタン−３−イル］−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−２−カルボキサミド；
ｒａｃ−１−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−Ｎ−｛（２Ｒ，４Ｓ）−２−［（４，４−ジフルオロピペリジン−１−イル）カルボニル］−７−メトキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル｝シクロプロパンカルボキサミド；
ｒａｃ−１−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−Ｎ−［（２Ｒ，４Ｓ）−７−メトキシ−２−（１，４−オキサゼパン−４−イルカルボニル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］シクロプロパンカルボキサミド；
ｒａｃ−（２Ｒ，４Ｓ）−４−（｛［１−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）シクロプロピル］カルボニル｝アミノ）−７−メトキシ−Ｎ−メチル−Ｎ−（オキセタン−３−イル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−２−カルボキサミド；
ｒａｃ−１−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−Ｎ−［（２Ｒ，４Ｓ）−７−メトキシ−２−（モルホリン−４−イルカルボニル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］シクロプロパンカルボキサミド；
ｒａｃ−（２Ｒ，４Ｓ）−４−（｛［１−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）シクロプロピル］カルボニル｝アミノ）−Ｎ−［２−ヒドロキシ−１−（２−メトキシフェニル）エチル］−７−メトキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−２−カルボキサミド；
ｒａｃ−（２Ｒ，４Ｓ）−４−（｛［１−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）シクロプロピル］カルボニル｝アミノ）−Ｎ−［２−（３−ヒドロキシフェニル）エチル］−７−メトキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−２−カルボキサミド；
ｒａｃ−（２Ｒ，４Ｓ）−４−（｛［１−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）シクロプロピル］カルボニル｝アミノ）−Ｎ−（１，３−ジヒドロキシプロパン−２−イル）−７−メトキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−２−カルボキサミド；
ｒａｃ−（２Ｒ，４Ｓ）−４−（｛［１−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）シクロプロピル］カルボニル｝アミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）−７−メトキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−２−カルボキサミド；
ｒａｃ−１−｛［（２Ｒ，４Ｓ）−４−（｛［１−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）シクロプロピル］カルボニル｝アミノ）−７−メトキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−２−イル］カルボニル｝ピロリジン−３−カルボン酸；
４−［（２Ｒ，４Ｒ）−４−（｛［１−（６−ブロモ−２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）シクロプロピル］カルボニル｝アミノ）−７−（ジフルオロメトキシ）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−２−イル］安息香酸；
メチル４−（（２Ｒ，４Ｒ）−４−（１−（６−ブロモ−２，２−ジフルオロベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソール−５−イル）シクロプロパンカルボキサミド）−７−メトキシクロマン−２−イル）ベンゾエート；および
４−［（２Ｒ，４Ｒ）−４−（｛［１−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）シクロプロピル］カルボニル｝アミノ）−７−（ジフルオロメトキシ）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−２−イル］−Ｎ−（メチルスルホニル）ベンズアミド
からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物または医薬として許容できるこの塩。
【請求項５１】
請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物または医薬として許容できるこの塩の治療有効量を、医薬として許容できる担体と組み合わせて含む、医薬組成物。
【請求項５２】
請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物または医薬として許容できるこの塩の治療有効量を、それを必要とする対象に投与するステップを含む、対象における嚢胞性線維症を処置するための方法。
【請求項５３】
請求項１に記載の化合物または医薬として許容できるこの塩、および１つ以上の追加の治療剤を含む、医薬組成物。
【請求項５４】
追加の治療剤が、ＣＦＴＲ修飾因子およびＣＦＴＲ増幅因子からなる群から選択される、請求項５３に記載の医薬組成物。
【請求項５５】
追加の治療剤がＣＦＴＲ修飾因子である、請求項５３に記載の医薬組成物。
【請求項５６】
請求項１に記載の化合物または医薬として許容できるこの塩、１つの増強剤および１つ以上の中和剤を含む、医薬組成物。
【請求項５７】
請求項１に記載の化合物または医薬として許容できるこの塩、および１つ以上の追加の治療剤を投与するステップを含む、対象における嚢胞性線維症を処置するための方法。
【請求項５８】
追加の治療剤が、ＣＦＴＲ修飾因子およびＣＦＴＲ増幅因子からなる群から選択される、請求項５７に記載の方法。
【請求項５９】
追加の治療剤が、ＣＦＴＲ修飾因子である、請求項５７に記載の方法。
【請求項６０】
請求項１に記載の化合物または医薬として許容できるこの塩、１つの増強剤および１つ以上の中和剤を投与するステップを含む、対象における嚢胞性線維症を処置するための方法。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本発明は、嚢胞性線維症膜コンダクタンス制御因子（ＣＦＴＲ）タンパク質の修飾因子である置換クロマン化合物に関し、これは、ＣＦＴＲによって媒介および調節される疾患および状態の処置に有用である。さらに、本発明は、本発明の化合物を含有する組成物およびこれらの調製方法に関する。
【背景技術】
【０００２】
嚢胞性線維症（ＣＦ）は、白色人種において最も一般的な常染色体性劣性遺伝疾患の１つであり、第７番染色体に位置する嚢胞性線維症膜コンダクタンス制御因子（ＣＦＴＲ）遺伝子の機能喪失変異によって引き起こされる（ｈｔｔｐ：／／ｗｗｗ．ｃｆｆ．ｏｒｇ／ＡｂｏｕｔＣＦ／；Ｒｏｗｅ  Ｓ．Ｍら（２００５年）；Ｎ  Ｅｎｇ  Ｊ  Ｍｅｄ．（３５２）、１９９２−２００１頁）。米国および欧州で生まれた乳児のそれぞれ約１：３５００および１：３０００は、ＣＦに罹患し、世界中で約７５，０００例、米国ではこのうち約３０，０００例が生じている。ＣＦは毎年約１，０００例が新たに診断されており、患者の７５％超は、年齢２歳までに診断されている。ＣＦ人口のほぼ半数は、現在年齢１８歳以上である。ＣＦＴＲタンパク質（Ｇｒｅｇｏｒｙ，Ｒ．Ｊ．ら（１９９０年）、Ｎａｔｕｒｅ  ３４７：３８２−３８６頁；Ｒｉｃｈ，Ｄ．Ｐ．ら（１９９０年）、Ｎａｔｕｒｅ  ３４７：３５８−３６２頁；Ｒｉｏｒｄａｎ，Ｊ．Ｒ．ら（１９８９年）、Ｓｃｉｅｎｃｅ  ２４５：１０６６−１０７３頁）は、分泌および吸収上皮細胞を含む多彩な細胞型に発現するｃＡＭＰ／ＡＴＰ−媒介イオンチャネルである。ＣＦＴＲにより、細胞膜を通過する塩素および炭酸水素アニオン流、電気的中性の維持および上皮膜を通した浸透圧が制御される（Ｑｕｉｎｔｏｎ，Ｐ．Ｍ．（１９９０年）、ＦＡＳＥＢ  Ｊ．４：２７０９−２７２７頁）。ＣＦＴＲは、他のイオンチャネルおよびタンパク質の活性の制御にも関与する（Ｇｕｇｇｉｎｏ、Ｗ．Ｂ．ら（２００６年）、Ｎａｔ  Ｒｅｖｓ  Ｍｏｌｅｃｕｌａｒ  Ｃｅｌｌ  Ｂｉｏｌｏｇｙ  ７、４２６−４３６頁）。
【０００３】
ＣＦＴＲ機能における異常により、粘液脱水、炎症、再発性細菌感染症および肺の不可逆的損傷につながる気道表面液の不均衡が生じ、これにより、感染患者は早期死亡に至る。ＣＦ患者は、呼吸器疾患以外に、胃腸障害および膵機能不全に悩まされている。嚢胞性線維症を有する男性の大多数（９５％）は、精管が変化すること；欠損、萎縮性の変化または線維性の変化によって引き起こされる無精子症のため、生殖能力がない。生殖能力は、嚢胞性線維症を有する女性でも、頸管粘液の異常のため低下する。
【０００４】
Ｆ５０８ｄｅｌ変異は、ＣＦＴＲにおいて同定された多形現象約１９００例のうち最も一般的であり、小胞体（ＥＲ）においてＣＦＴＲのプロセッシングの欠陥を引き起こす（ｈｔｔｐ：／／ｗｗｗ．ｃｆｔｒ２．ｏｒｇ／ｉｎｄｅｘ．ｐｈｐ）。ＣＦ患者の約９０％は、Ｆ５０８ｄｅｌ変異（位置５０８におけるフェニルアラニンの欠損）のコピーを少なくとも１つ保有し、患者の５０％〜６０％は、この変異のホモ接合型である。ＣＦＴＲのプロセッシングの欠陥は、ＣＦＴＲの早期分解を引き起こし、これにより、膜におけるタンパク質の輸送が減少する、またはなくなる。ＣＦ疾患を引き起こす同定された変異は１００例を超えているので、これらは表現型の結果に従って分類されており、合成、成熟、制御、コンダクタンス、量に応じた減少数、安定性の分類に応じた減少数に分けられる。
【０００５】
現在のＣＦ薬物を発見しようとする試みは、ＣＦＴＲを調節する２つの分類の化合物を開発することに焦点を合わせている。一方の分類は、中和剤と呼ばれ、変異ＣＦＴＲタンパク質のフォールディング欠陥の克服を支援して、成熟を促進し、細胞表面発現をさらに増大する。もう一方の分類の化合物は、増強剤と呼ばれ、膜表面においてチャネルが開口する確率を高めることにより、タンパク質の制御不全および／またはコンダクタンスの修正を支援する。
【０００６】
さらに、適正なタンパク質フォールディングを促進するＣＦＴＲタンパク質変異の調節はＣＦに有効であるが、ＣＦＴＲにより媒介される他の疾患も生じる。例えば、シェーグレン症候群（ＳＳ）は、口内乾燥（口渇）および乾性角結膜炎（ＫＣＳ、ドライアイ）の症状を引き起こす自己免疫性疾患であり、体中の水分生成腺の異常調節に起因し得る。慢性の閉塞性肺疾患（ＣＯＬＤ）または慢性閉塞性気道疾患（ＣＯＡＤ）は、気道における進行性で不可逆的な気流の制限であり、粘液分泌過多および粘膜絨毛の分泌低下を含めたいくつかの生理学的異常によるものである。ＣＦＴＲ増強剤によりアニオン分泌が増加すると、角膜水化の進行およびＣＯＡＤにおける粘膜絨毛の分泌低下の修正で、これらのシェーグレン症候群との表現型合併症を修正したことが示唆される（Ｂｈｏｗｍｉｋ  Ａら（２００９年）第１０３（４）巻、４９６−５０２頁；Ｓｌｏａｎｅ  Ｐら  ＰＬＯＳ  Ｏｎｅ（２０１２年）第７（６）巻、２３９８０９（１−１３頁））。
【先行技術文献】
【非特許文献】
【０００７】
【非特許文献１】ｈｔｔｐ：／／ｗｗｗ．ｃｆｆ．ｏｒｇ／ＡｂｏｕｔＣＦ／
【非特許文献２】Ｒｏｗｅ  Ｓ．Ｍら（２００５年）；Ｎ  Ｅｎｇ  Ｊ  Ｍｅｄ．（３５２）、１９９２−２００１頁
【非特許文献３】Ｇｒｅｇｏｒｙ，Ｒ．Ｊ．ら（１９９０年）、Ｎａｔｕｒｅ  ３４７：３８２−３８６頁
【非特許文献４】Ｒｉｃｈ，Ｄ．Ｐ．ら（１９９０年）、Ｎａｔｕｒｅ  ３４７：３５８−３６２頁
【非特許文献５】Ｒｉｏｒｄａｎ，Ｊ．Ｒ．ら（１９８９年）、Ｓｃｉｅｎｃｅ  ２４５：１０６６−１０７３頁
【非特許文献６】Ｑｕｉｎｔｏｎ，Ｐ．Ｍ．（１９９０年）、ＦＡＳＥＢ  Ｊ．４：２７０９−２７２７頁
【非特許文献７】Ｇｕｇｇｉｎｏ、Ｗ．Ｂ．ら（２００６年）、Ｎａｔ  Ｒｅｖｓ  Ｍｏｌｅｃｕｌａｒ  Ｃｅｌｌ  Ｂｉｏｌｏｇｙ  ７、４２６−４３６頁
【非特許文献８】ｈｔｔｐ：／／ｗｗｗ．ｃｆｔｒ２．ｏｒｇ／ｉｎｄｅｘ．ｐｈｐ
【非特許文献９】Ｂｈｏｗｍｉｋ  Ａら（２００９年）第１０３（４）巻、４９６−５０２頁
【非特許文献１０】Ｓｌｏａｎｅ  Ｐら  ＰＬＯＳ  Ｏｎｅ（２０１２年）第７（６）巻、２３９８０９（１−１３頁）
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【０００８】
したがって、ＣＦＴＲを調節できる新規な化合物の必要性が存在する。詳細には、本発明は、嚢胞性線維症を処置するためのＣＦＴＲ修飾因子として作用し得る化合物について開示する。本発明は、これらの化合物を調製するための方法、これらの化合物を含む医薬組成物、および本発明の化合物を投与することにより嚢胞性線維症を処置するための方法も提供する。
【課題を解決するための手段】
【０００９】
（発明の要旨）
一態様において、本発明は、式（Ｉ）
【００１０】
【化１】
2017533958.tif 000003
（式中：
ＸはＣＲ２であり、ＹはＣＲ３であり；または
ＸはＮであり、ＹはＣＲ３であり；または
ＸはＣＲ２であり、ＹはＮであり；
ｍは、０、１、２または３であり；
Ｒ”は、シクロプロピル環上の任意の置換基であり、それぞれの出現において、それぞれ独立してハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１およびＲ２は、それぞれ独立して水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＯＲ１Ａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１Ｂ、−ＮＲ１ＡＲ２Ａまたは−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１ＡＲ２Ａであり；
Ｒ１ＡおよびＲ２Ａは、それぞれの出現において、それぞれ独立して水素、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｇ１ＡまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり；Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルおよびＣ１−Ｃ６アルキルは、それぞれ、−ＯＲＺＡ、−ＳＲＺＡ、−Ｓ（Ｏ）２ＲＺＡ、−Ｃ（Ｏ）ＲＺＡ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲＺＡ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＺＡ）２、−Ｎ（ＲＺＡ）２、−Ｎ（ＲＺＡ）Ｃ（Ｏ）ＲＺＢ、−Ｎ（ＲＺＡ）Ｓ（Ｏ）２ＲＺＢ、−Ｎ（ＲＺＡ）Ｃ（Ｏ）ＯＲＺＢ、−Ｎ（ＲＺＡ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＺＡ）２、−ＣＮ、およびＧ１Ａからなる群から独立して選択される１または２個の置換基で置換されていてもよく；またはＲ１ＡおよびＲ２Ａは、これらが結合する窒素原子と一緒になって、４−６員環ヘテロ環を形成し、４−６員環ヘテロ環は、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲｊおよびＮ（Ｒｊ）２からなる群から独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく；
ＲＺＡは、それぞれの出現において、独立して水素、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｇ１Ａまたは−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｇ１Ａであり；
ＲＺＢは、それぞれの出現において、独立してＣ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｇ１Ａまたは−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｇ１Ａであり；
Ｒ１Ｂは、水素、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ３およびＲ１４は、それぞれ独立して水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＯＨまたは−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）であり；
Ｒ４は、水素、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ５は、水素、−Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはＧ２Ａであり；Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルおよびＣ１−Ｃ６アルキルが、それぞれ、−ＯＲｈ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒｈ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｉ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｉ）、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２およびＧ２Ａからなる群から独立して選択される１または２個の置換基で置換されていてもよく；または
Ｒ４およびＲ５は、これらが結合する炭素原子と一緒になって、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルまたは４−６員環ヘテロ環を形成し；Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルおよび４−６員環ヘテロ環は、それぞれ、独立して選択される１、２または３個のＲｐ基で置換されていてもよく；
Ｇ２Ａは、それぞれの出現において、独立してシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロ環、アリールまたはヘテロアリールであり、このそれぞれは、独立して非置換であり、または独立して選択される１、２または３個のＲｑ基で置換されており；
ＲｐおよびＲｑは、それぞれの出現において、それぞれ独立してＣ１−Ｃ６アルキル、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＣＮ、オキソ、ＮＯ２、−ＯＲｈ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｉ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、−ＳＲｈ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｈ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒｈ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｈ、−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｉ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｉ）、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、またはＧＡであり、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルおよびＣ１−Ｃ６アルキルは、それぞれ、−ＯＲｈ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｉ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、−ＳＲｈ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｈ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒｈ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｈ、−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｉ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｉ）、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、−ＣＮ、およびＧＡからなる群から独立して選択される１または２個の置換基で置換されていてもよく、
Ｒｈは、それぞれの出現において、独立して水素、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはＧＡであり、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルおよびＣ１−Ｃ６アルキルは、それぞれ、−ＯＲｊ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｊ）２、−ＳＲｊ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｊ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｊ）２、−Ｎ（Ｒｊ）２、−ＣＮおよびＧＡからなる群から独立して選択される１または２個の置換基で置換されていてもよく；
Ｒｉは、それぞれの出現において、独立してＣ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはＧＡであり、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルおよびＣ１−Ｃ６アルキルは、それぞれ、−ＯＲｊ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｊ）２、−ＳＲｊ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｊ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｊ）２、−Ｎ（Ｒｊ）２、−ＣＮおよびＧＡからなる群から独立して選択される１または２個の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ６は、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ７は、水素、ハロゲン、−ＯＲｊ、−Ｎ（Ｒｊ）２、−Ｎ（Ｒｊ）Ｃ（Ｏ）Ｒｋ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルまたは−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｇ３Ａであり；
Ｒ８は、水素、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ９、Ｒ１０およびＲ１３は、それぞれ独立して水素、ハロゲン、−ＯＲｊ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１１およびＲ１２は、それぞれ独立して水素、Ｃ１−Ｃ３アルキルまたはハロゲンであり；
Ｇ１Ａ、Ｇ３ＡおよびＧＡは、それぞれの出現において、それぞれ独立してシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロ環、アリールまたはヘテロアリールであり、このそれぞれが、独立して非置換であり、または独立して選択される１、２または３個のＲｓ基で置換されており；
Ｒｓは、それぞれの出現において、独立してＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＣＮ、オキソ、ＮＯ２、−ＯＲｊ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｋ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｊ）２、−ＳＲｊ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｊ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｊ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒｊ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｊ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｊ）２、−Ｎ（Ｒｊ）２、−Ｎ（Ｒｊ）Ｃ（Ｏ）Ｒｋ、−Ｎ（Ｒｊ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｋ、−Ｎ（Ｒｊ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｋ）、−Ｎ（Ｒｊ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｊ）２、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＯＲｊ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＯＣ（Ｏ）Ｒｋ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｊ）２、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＳＲｊ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｓ（Ｏ）２Ｒｊ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｊ）２、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｃ（Ｏ）Ｒｊ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｃ（Ｏ）ＯＲｊ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｊ）２、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｊ）２、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｊ）Ｃ（Ｏ）Ｒｋ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｊ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｋ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｊ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｋ）、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｊ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｊ）２、または−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＣＮであり；
Ｒｊは、それぞれの出現において、独立して水素、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはＣ１−Ｃ６ハロアルキルであり；
Ｒｋは、それぞれの出現において、独立してＣ１−Ｃ６アルキルまたはＣ１−Ｃ６ハロアルキルである）
の化合物または医薬として許容できるこの塩を提供する。
【００１１】
本発明の別の態様は、本発明の化合物または医薬として許容できるこれらの塩および医薬担体を含む医薬組成物に関する。そのような組成物は、本発明の方法に従って、典型的には、嚢胞性線維症膜コンダクタンス制御因子活性に関連した状態および障害を処置または予防するための治療レジメンの一部として投与できる。詳細な態様において、医薬組成物は、本発明の化合物と組み合わせた使用に適している１つ以上のさらなる治療的活性成分を、さらに含み得る。より詳細な態様において、さらなる治療的活性成分は、嚢胞性線維症を処置するための作用剤である。
【００１２】
さらに、本発明の化合物または医薬として許容できるこれらの塩は、本明細書で開示されている医薬組成物および処置方法に有用であり、調製および使用される際に医薬として許容できる。
【００１３】
さらに、本発明の別の態様は、変異ＣＦＴＲタンパク質のフォールディング欠陥を正して成熟を促進し、これにより細胞表面発現をより高くする方法に関する。方法は、哺乳動物における嚢胞性線維症膜コンダクタンス制御因子活性に関連した状態および障害を処置または予防するために有用である。より詳細には、この方法は、嚢胞性線維症、シェーグレン症候群、膵機能不全、慢性閉塞性肺疾患または慢性閉塞性気道疾患に関連した状態および障害を、処置または予防するために有用である。したがって、本発明の化合物および組成物は、嚢胞性線維症膜コンダクタンス制御因子調節性疾患を処置または予防するために医薬として有用である。
【００１４】
化合物、化合物または医薬として許容できるこれらの塩を含む組成物、化合物を作るための方法、ならびに、化合物を投与することにより状態および障害を処置または予防するための方法は、本明細書でさらに説明される。
【００１５】
詳細な態様において、本発明の化合物または医薬として許容できるこれらの塩は、嚢胞性線維症の処置において使用するために提供される。詳細な態様において、本発明の化合物または医薬として許容できるこれらの塩は、クラスＩ、ＩＩ、ＩＩＩ、ＩＶ、Ｖおよび／またはＶＩの変異によって引き起こされる嚢胞性線維症の処置において使用するために提供される。
【００１６】
本発明は、本発明の化合物または医薬として許容できるこれらの塩、および薬における使用に適切な医薬担体を含む医薬組成物も示す。詳細な態様において、医薬組成物は、嚢胞性線維症の処置に使用するためのものである。
【００１７】
代替実施形態において、本発明のある化合物は、中和剤活性を有する。
【００１８】
別の詳細な態様において、本発明のある化合物は、薬物−薬物相互作用ポテンシャルの低下を示唆するＣＹＰ３Ａ４発現への影響をわずかにしか呈さないだけではなく、改善した効力を有し、したがって、複数の治療法の下で患者に有利になり得る。
【００１９】
本発明のこれらの、および他の目的は、以下の段落に記載されている。これらの目的は、本発明の範囲を狭めるとみなすべきではない。
【発明を実施するための形態】
【００２０】
式（Ｉ）
【００２１】
【化２】
2017533958.tif 000004
（式中、Ｒ１、Ｘ、Ｙ、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、ｍおよびＲ”は、本発明の課題を解決するための手段において上記で定義され、発明を実施するための形態において下記で定義されている）
の化合物が本明細書に記載されている。さらに、そのような化合物を含む組成物、ならびに、そのような化合物および組成物を使用して、状態および障害を処置するための方法も含まれる。
【００２２】
本明細書に含まれる化合物は、あらゆる置換基において、または本明細書の式において１回超出現する１つ以上の可変項目を含有し得る。それぞれの出現における可変項目の定義は、別の出現におけるこの定義から独立している。さらなる置換基の組合せは、安定な化合物を生じる組合せの場合のみ許容される。安定な化合物は、反応混合物から単離できる化合物である。
【００２３】
定義
本明細書および意図されている特許請求の範囲において使用されている単数形の「１つの（ａ）」、「１つの（ａｎ）」および「その（ｔｈｅ）」は、文脈により明確に指示されない限り、複数の指示対象を含むことが注記される。したがって、例えば、「化合物（ａ  ｃｏｍｐｏｕｎｄ）」への言及は、単一の化合物、ならびに１つ以上の同一であるまたは異なる化合物を含み、「任意選択的に、ある医薬として許容できる担体」への言及は、単一の任意の医薬として許容できる担体、ならびに１つ以上の医薬として許容できる担体などを指す。
【００２４】
本明細書および付記されている特許請求の範囲に使用されている以下の用語は、逆の明記がない限り、指示されている意味を有する：
本明細書で使用されている「アルケニル」という用語は、２から１０個の炭素を含有し、少なくとも１個の炭素−炭素二重結合を含有する、直鎖または分岐鎖の炭化水素鎖を意味する。「Ｃ２−Ｃ６アルケニル」という用語は、２〜６個の炭素原子を含有するアルケニル基を意味する。Ｃ２−Ｃ６アルケニルの非限定的な例は、ブタ−１，３−ジエニル、エテニル、２−プロペニル、２−メチル−２−プロペニル、３−ブテニル、４−ペンテニルおよび５−ヘキセニルを含む。
【００２５】
本明細書で使用されている「アルキル」という用語は、直鎖または分岐鎖の飽和炭化水素鎖基を意味する。いくつかの例において、アルキル部分における炭素原子の数は、接頭辞「Ｃｘ−Ｃｙ」により指示され、式中、置換基における炭素原子の数は、ｘが最小であり、ｙが最大である。したがって、例えば、「Ｃ１−Ｃ６アルキル」は、１から６個の炭素原子を含有するアルキル置換基を意味し、「Ｃ１−Ｃ３アルキル」は、１から３個の炭素原子を含有するアルキル置換基を指す。Ｃ１−Ｃ６アルキルの代表的な例は、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソ−プロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、イソペンチル、ネオペンチル、ｎ−ヘキシル、１−メチルブチル、２−メチルブチル、３−メチルブチル、３，３−ジメチルブチル、１，１−ジメチルプロピル、１，２−ジメチルプロピル、２，２−ジメチルプロピル、１−メチルプロピル、２−メチルプロピル、１−エチルプロピル、および１，２，２−トリメチルプロピルを含むが、これらに限定されない。
【００２６】
「アルキレン」または「アルキレニル」という用語は、例えば、１から１０個の炭素原子もしくは１から６個の炭素原子（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）、または１から４個の炭素原子もしくは１から３個の炭素原子（Ｃ１−Ｃ３アルキレニル）、または２から６個の炭素原子（Ｃ２−Ｃ６アルキレニル）の、直鎖または分岐鎖の飽和炭化水素鎖に由来する二価基を意味する。Ｃ１−Ｃ６アルキレニルの例は、−ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２−、−Ｃ（（ＣＨ３）２）−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、−Ｃ（（ＣＨ３）２）−ＣＨ２ＣＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−および−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２−を含むが、これらに限定されない。
【００２７】
本明細書で使用されている「Ｃ２−Ｃ６アルキニル」という用語は、２から６個の炭素原子を含有し、少なくとも１個の炭素−炭素三重結合を含有する直鎖または分岐鎖の炭化水素基を意味する。Ｃ２−Ｃ６アルキニルの代表的な例は、アセチレニル、１−プロピニル、２−プロピニル、３−ブチニル、２−ペンチニルおよび１−ブチニルを含むが、これらに限定されない。
【００２８】
本明細書で使用されている「アリール」という用語は、フェニルまたは二環式アリールを意味する。二環式アリールは、ナフチル、または単環式シクロアルキルに縮合したフェニル、または単環式シクロアルケニルに縮合したフェニルである。アリール基の非限定的な例は、ジヒドロインデニル、インデニル、ナフチル、ジヒドロナフタレニルおよびテトラヒドロナフタレニルを含む。フェニルおよび二環式アリール（模範的な環を含む）は、別段指示がない限り、置換されていてもよい。フェニルおよび二環式アリールは、二環式環系内に含有されている任意の炭素原子を介して、親分子部分に結合している。
【００２９】
本明細書で使用されている「シクロアルキル」という用語は、単環式シクロアルキルまたは二環式シクロアルキルである基を指す。単環式シクロアルキルは、３から８個の炭素原子、０個のヘテロ原子および０個の二重結合を含有する炭素環式環系である。単環式シクロアルキルの例は、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチルおよびシクロオクチルを含む。二環式シクロアルキルは、単環式シクロアルキル環に縮合した単環式シクロアルキルである。単環式および二環式シクロアルキル基は、１または２個のアルキレン架橋をさらに含有し得、それぞれが１、２、３または４個分の長さの炭素原子からなり、各架橋が、環系の隣接していない２個の炭素原子をつなげる。架橋環系の非限定的な例は、ビシクロ［３．１．１］ヘプチル、ビシクロ［２．２．１］ヘプチル、ビシクロ［２．２．２］オクチル、ビシクロ［１．１．１］ペンチル、ビシクロ［３．２．２］ノニル、ビシクロ［３．３．１］ノニル、ビシクロ［４．２．１］ノニル、トリシクロ［３．３．１．０３，７］ノニル（オクタヒドロ−２，５−メタノペンタレンまたはノルアダマンチル）およびトリシクロ［３．３．１．１３，７］デカン（アダマンチル）を含む。模範的な環を含む単環式および二環式シクロアルキルは、別段指示がない限り、置換されていてもよい。単環式シクロアルキルおよび二環式シクロアルキルは、環系内に含有されている置換可能な任意の炭素原子を介して、親分子部分に結合している。
【００３０】
本明細書で使用されている「Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル」という用語は、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルおよびシクロヘキシルを意味し、このそれぞれが、別段指示がない限り、置換されていてもよい。
【００３１】
本明細書で使用されている「シクロアルケニル」という用語は、単環式または二環式炭化水素環基を指す。単環式シクロアルケニルは、４、５、６、７または８個の炭素原子および０個のヘテロ原子を有する。４員環系は、１個の二重結合を有し、５または６員環系は、１または２個の二重結合を有し、７または８員環系は、１、２または３個の二重結合を有する。単環式シクロアルケニル基の代表的な例は、シクロブテニル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、シクロヘプテニルおよびシクロオクテニルを含むが、これらに限定されない。二環式シクロアルケニルは、単環式シクロアルキル基に縮合した単環式シクロアルケニル、または単環式シクロアルケニル基に縮合した単環式シクロアルケニルである。単環式および二環式シクロアルケニル環は、１または２個のアルキレン架橋を含有し得、それぞれが１、２または３個の炭素原子からなり、それぞれが環系の隣接していない２個の炭素原子をつなげる。二環式シクロアルケニル基の代表的な例は、４，５，６，７−テトラヒドロ−３ａＨ−インデン、オクタヒドロナフタレニルおよび１，６−ジヒドロ−ペンタレンを含むが、これらに限定されない。模範的な環を含む単環式および二環式シクロアルケニルは、別段指示がない限り、置換されていてもよい。単環式シクロアルケニルおよび二環式シクロアルケニルは、環系内に含有されている置換可能な任意の原子を介して、親分子部分に結合している。
【００３２】
本明細書で使用されている「ハロ」または「ハロゲン」という用語は、Ｃｌ、Ｂｒ、ＩおよびＦを意味する。
【００３３】
本明細書で使用されている「ハロアルキル」という用語は、１、２、３、４、５または６個の水素原子が、ハロゲンで置き換えられている、本明細書で定義されているアルキル基を意味する。「Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル」という用語は、１、２、３、４、５または６個の水素原子が、ハロゲンで置き換えられている、本明細書で定義されているＣ１−Ｃ６アルキル基を意味する。「Ｃ１−Ｃ３ハロアルキル」という用語は、１、２、３、４または５個の水素原子が、ハロゲンで置き換えられている、本明細書で定義されているＣ１−Ｃ３アルキル基を意味する。Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルの代表的な例は、クロロメチル、２−フルオロエチル、２，２−ジフルオロエチル、フルオロメチル、２，２，２−トリフルオロエチル、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２−クロロ−３−フルオロペンチル、トリフルオロブチルおよびトリフルオロプロピルを含むが、これらに限定されない。
【００３４】
本明細書で使用されている「ヘテロ環」または「ヘテロ環式」という用語は、単環式ヘテロ環および二環式ヘテロ環の基を意味する。単環式ヘテロ環は、少なくとも１個の炭素原子が、Ｏ、ＮおよびＳからなる群から独立して選択されるヘテロ原子で置き換えられている３、４、５、６、７または８員環の炭素環式環である。３または４員環は、０または１個の二重結合、ならびに、Ｏ、ＮおよびＳからなる群から選択される１個のヘテロ原子を含有する。５員環は、０または１個の二重結合、ならびに、Ｏ、ＮおよびＳからなる群から選択される１、２または３個のヘテロ原子を含有する。５員環のヘテロ環式環の例は、環に：１個のＯ；１個のＳ；１個のＮ；２個のＮ；３個のＮ；１個のＳおよび１個のＮ；１個のＳおよび２個のＮ；１個のＯおよび１個のＮ；または１個のＯおよび２個のＮを含有するものを含む。５員環のヘテロ環式基の非限定的な例は、１，３−ジオキソラニル、テトラヒドロフラニル、ジヒドロフラニル、テトラヒドロチエニル、ジヒドロチエニル、イミダゾリジニル、オキサゾリジニル、イミダゾリニル、イソオキサゾリジニル、ピラゾリジニル、ピラゾリニル、ピロリジニル、２−ピロリニル、３−ピロリニル、チアゾリニルおよびチアゾリジニルを含む。６員環は、０、１または２個の二重結合、ならびに、Ｏ、ＮおよびＳからなる群から選択される１、２または３個のヘテロ原子を含有する。６員環のヘテロ環式環の例は、環に：１個のＯ；２個のＯ；１個のＳ；２個のＳ；１個のＮ；２個のＮ；３個のＮ；１個のＳ、１個のＯおよび１個のＮ；１個のＳおよび１個のＮ；１個のＳおよび２個のＮ；１個のＳおよび１個のＯ；１個のＳおよび２個のＯ；１個のＯおよび１個のＮ；ならびに１個のＯおよび２個のＮを含有するものを含む。６員環のヘテロ環式基の例は、テトラヒドロピラニル、ジヒドロピラニル、ジオキサニル、１，４−ジチアニル、ヘキサヒドロピリミジン、モルホリニル、ピペラジニル、ピペリジニル、１，２，３，６−テトラヒドロピリジニル、テトラヒドロチオピラニル、チオモルホリニル、チオキサニルおよびトリチアニルを含む。７および８員環は、０、１、２または３個の二重結合、ならびに、Ｏ、ＮおよびＳからなる群から選択される１、２または３個のヘテロ原子を含有する。単環式ヘテロ環の代表的な例は、アゼチジニル、アゼパニル、アジリジニル、ジアゼパニル、１，３−ジオキサニル、１，３−ジオキソラニル、１，３−ジチオラニル、１，３−ジチアニル、イミダゾリニル、イミダゾリジニル、イソチアゾリニル、イソチアゾリジニル、イソオキサゾリニル、イソオキサゾリジニル、モルホリニル、オキサジアゾリニル、オキサジアゾリジニル、オキサゾリニル、オキサゾリジニル、オキセタニル、ピペラジニル、ピペリジニル、ピラニル、ピラゾリニル、ピラゾリジニル、ピロリニル、ピロリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピリジニル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロチエニル、チアジアゾリニル、チアジアゾリジニル、チアゾリニル、チアゾリジニル、チオモルホリニル、チオピラニル、およびトリチアニルを含むが、これらに限定されない。二環式ヘテロ環は、フェニル基に縮合した単環式ヘテロ環、または単環式シクロアルキルに縮合した単環式ヘテロ環、または単環式シクロアルケニルに縮合した単環式ヘテロ環、または単環式ヘテロ環に縮合した単環式ヘテロ環である。二環式ヘテロ環の代表的な例は、ベンゾピラニル、ベンゾチオピラニル、２，３−ジヒドロベンゾフラニル、２，３−ジヒドロベンゾチエニル、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドリル、３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル、２，３，４，６−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピラジン−２−イル、ヘキサヒドロピラノ［３，４−ｂ］［１，４］オキサジン−１（５Ｈ）−イルを含むが、これらに限定されない。単環式ヘテロ環および二環式ヘテロ環は、１または２個のアルキレン架橋をさらに含有し得、それぞれが、わずか４個の炭素原子からなり、それぞれが、環系の隣接していない２個の原子をつなげる。そのような架橋ヘテロ環の例は、アザビシクロ［２．２．１］ヘプチル（２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イルを含む）、８−アザビシクロ［３．２．１］オクタ−８−イル、オクタヒドロ−２，５−エポキシペンタレン、ヘキサヒドロ−２Ｈ−２，５−メタノシクロペンタ［ｂ］フラン、ヘキサヒドロ−１Ｈ−１，４−メタノシクロペンタ［ｃ］フラン、アザ−アドマンタン（１−アザトリシクロ［３．３．１．１３，７］デカン）、およびオキサ−アダマンタン（２−オキサトリシクロ［３．３．１．１３，７］デカン）を含むが、これらに限定されない。模範的な環を含む単環式および二環式ヘテロ環は、別段指示がない限り、置換されていてもよい。単環式および二環式ヘテロ環は、環系内に含有される任意の炭素原子または任意の窒素原子を介して、親分子部分に連結する。ヘテロ環式環における窒素および硫黄ヘテロ原子は、任意選択的に酸化され得（例えば１，１−ジオキシドテトラヒドロチエニル、１，１−ジオキシド−１，２−チアゾリジニル、１，１−ジオキシドチオモルホリニル））、窒素原子は、任意選択的に四級化され得る。
【００３５】
本明細書で使用されている「４−６員環ヘテロ環」または「４−６員環ヘテロ環式」という用語は、本明細書において上記で定義されている４、５または６員環の単環式ヘテロ環を意味する。４−６員環ヘテロ環の例は、アゼチジニル、ピロリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、ピペラジニル、ピペリジニル、チオモルホリニルおよびモルホリニルを含む。模範的な環を含む４−６員環ヘテロ環は、別段の指示がない限り、置換されていてもよい。
【００３６】
本明細書で使用されている「５−６員環ヘテロ環」または「５−６員環ヘテロ環式」という用語は、本明細書において上記で定義されている５または６員環の単環式ヘテロ環を意味する。５−６員環ヘテロ環の例は、１，３−ジオキソラニル、ピロリジニル、１，２−チアゾリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、ピペラジニル、ピペリジニル、チオモルホリニルおよびモルホリニルを含む。模範的な環を含む５−６員環ヘテロ環は、別段の指示がない限り、置換されていてもよい。
【００３７】
本明細書で使用されている「ヘテロアリール」という用語は、単環式ヘテロアリールおよび二環式ヘテロアリールを意味する。単環式ヘテロアリールは、５または６員環である。５員環は、２個の二重結合を含有する。５員環は、ＯまたはＳから選択される１個のヘテロ原子；または１、２、３もしくは４個の窒素原子、ならびに任意選択的に、１個の酸素もしくは１個の硫黄原子を含有し得る。６員環は、３個の二重結合および１、２、３または４個の窒素原子を含有する。単環式ヘテロアリールの代表的な例は、フラニル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、オキサジアゾリル、１，３−オキサゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピラゾリル、ピロリル、テトラゾリル、チアジアゾリル、１，３−チアゾリル、チエニル、トリアゾリルおよびトリアジニルを含むが、これらに限定されない。二環式ヘテロアリールは、フェニルに縮合した単環式ヘテロアリール、または単環式シクロアルキルに縮合した単環式ヘテロアリール、または単環式シクロアルケニルに縮合した単環式ヘテロアリール、または単環式ヘテロアリールに縮合した単環式ヘテロアリール、または単環式ヘテロ環に縮合した単環式ヘテロアリールからなる。二環式ヘテロアリールの代表的な例は、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾオキサジアゾリル、フタラジニル、２，６−ジヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−５（４Ｈ）−イル、６，７−ジヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピラジン−５（４Ｈ）−イル、６，７−ジヒドロ−１，３−ベンゾチアゾリル、イミダゾ［１，２−ａ］ピリジニル、インダゾリル、インドリル、イソインドリル、イソキノリニル、ナフチリジニル、ピリドイミダゾリル、キノリニル、２，４，６，７−テトラヒドロ−５Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５−イル、チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル、チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−２−イル、および５，６，７，８−テトラヒドロキノリン−５−イルを含むが、これらに限定されない。模範的な環を含む単環式および二環式ヘテロアリールは、別段指示がない限り、置換されていてもよい。単環式および二環式ヘテロアリールは、環系内に含有される置換可能な任意の炭素原子または置換可能な任意の窒素原子を介して、親分子部分に連結する。ヘテロアリール環における窒素原子は、任意選択的に酸化され得、任意選択的に四級化され得る。
【００３８】
本明細書で使用されている「５−６員環ヘテロアリール」という用語は、上に記載した５または６員環の単環式ヘテロアリールを意味する。５−６員環のヘテロアリールの例は、フラニル、チエニル、ピラゾリル、イミダゾリル、１，２，４−オキサジアゾリル、１，２，４−トリアゾリル、１，３−チアゾリル、ピリジニル、ピリミジニルおよびピラジニルを含む。模範的な環を含む５−６員環のヘテロアリールは、別段の指示がない限り、置換されていてもよい。
【００３９】
本明細書で使用されている「ヘテロ原子」という用語は、窒素、酸素および硫黄を意味する。
【００４０】
本明細書で使用されている「オキソ」という用語は、＝Ｏ基を意味する。
【００４１】
「放射標識」という用語は、少なくとも１個の原子が放射性原子または放射性同位体である本発明の化合物を指し、放射性原子または同位体は、自発的にガンマ線またはエネルギー粒子、例えばアルファ粒子もしくはベータ粒子、または陽電子を放射する。そのような放射性原子の例は、３Ｈ（三重水素）、１４Ｃ、１１Ｃ、１５Ｏ、１８Ｆ、３５Ｓ、１２３Ｉおよび１２５Ｉを含むが、これらに限定されない。
【００４２】
ある部分が「置換されている」と記載されている場合、非水素基は、この部分の置換可能な任意の原子の水素基の代わりになる。したがって、例えば、置換されているヘテロ環部分は、少なくとも１個の非水素基が、ヘテロ環における水素基の代わりになるヘテロ環部分である。ある部分において１つ超の置換が存在する場合、各非水素基は（特に指定がない限り）同一であり得るまたは異なり得ることは、認識されるべきである。
【００４３】
ある部分が、「置換されていてもよい」と記載されている場合、この部分は、（１）置換されていなくても（２）置換されていてもよい。ある部分が、特定の数までの非水素基で置換されていてもよいと記載されている場合、この部分は（１）置換されていなくても；（２）特定の数までのこの非水素基、またはこの部分における最大数までの置換可能な位置のいずれか少ない方により、置換されていてもよい。したがって、例えば、ある部分が、３個までの非水素基で置換されていてもよいヘテロアリールと記載されている場合、その結果、３つ未満の置換可能な位置を有する任意のヘテロアリールは、置換可能な位置を有するヘテロアリールと同じ数までのみの非水素基により置換されていてもよいと考えられる。例示すると、テトラゾリル（置換可能な位置を１つのみ有する。）は、１個までの非水素基で置換されていてもよいと考えられる。さらに例示すると、アミノ窒素が、２個までの非水素基で置換されていてもよいと記載されている場合、その結果、１個目のアミノ窒素は、２個までの非水素基で置換されていてもよく、一方、２個目のアミノ窒素は、１個のみまでの非水素基で置換されていてもよいと考えられる。
【００４４】
別段指示がない限り、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ３アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルおよびＣ１−Ｃ３ハロアルキルという用語は、さらに置換されない。
【００４５】
「処置する」、「処置すること」および「処置」という用語は、疾患および／またはこれに付随する症状を軽減または無効化する方法を指す。
【００４６】
「予防する」、「予防すること」および「予防」という用語は、疾患および／もしくはこれに付随する症状の発症を予防する、または対象を疾患に罹らせない方法を指す。本明細書で使用されている、「予防する」、「予防すること」および「予防」は、疾患および／またはこれに付随する症状の発症の遅延、ならびに、対象が疾患に罹る危険性の低下も含む。
【００４７】
「治療有効量」という語句は、単体で、または、１つ以上の追加の治療剤または、特定の対象もしくは対象人口における処置と共に投与される際に、処置される状態または障害の１つ以上の症状の発現を予防するのに、またはある程度緩和するのに十分な、化合物または医薬として許容できるこの塩の量を意味する。例えば、ヒトまたは他の哺乳動物において、治療有効量は、研究室もしくは臨床状況で実験的に判定してよく、または米国食品医薬品局または同等の外国当局のガイドラインにより、特定の疾患および処置される対象に必要とされる量であってよい。
【００４８】
「対象」という用語は、本明細書では、霊長類（例えばヒト）、ウシ、ヒツジ、ヤギ、ブタ、ウマ、イヌ、ネコ、ウサギ、ラット、マウスを含むが、これらに限定されない哺乳動物のような動物を指すように定義されている。好ましい実施形態において、対象はヒトである。
【００４９】
「１つ以上の」という用語は、１つから４つを指す。一実施形態において、これは１つまたは３つを指す。別の実施形態において、これは１つから３つを指す。さらなる実施形態において、これは、１つから２つを指す。さらに他の実施形態において、これは２つを指す。さらに他のさらなる実施形態において、これは１つを指す。
【００５０】
本明細書で使用されている、「クラスＩ変異」は、タンパク質の合成を妨害する変異を指す。これらは、ｍＲＮＡにおける翻訳を停止する早期のシグナル（停止コドン）誘導を引き起こす。欠失ＣＦＴＲタンパク質は不安定であり、急速に分解され、その結果、正味の影響は、タンパク質が頂端膜に存在しないことである。詳細には、クラスＩ変異は、ｐ．Ｇｌｙ５４２Ｘ（Ｇ５４２Ｘ）、Ｗ１２８２Ｘ、ｃ．４８９＋１Ｇ＞Ｔ（６２１＋１Ｇ＞Ｔ）またはｃ．５７９＋１Ｇ＞Ｔ（７１１＋１Ｇ＞Ｔ）変異を指す。より詳細には、クラスＩ変異は、Ｇ５４２Ｘ；またはＷ１２８２Ｘ変異を指す。
【００５１】
本明細書で使用されている、「クラスＩＩ変異」は、タンパク質の成熟に影響を与える変異を指す。これらは、正しくフォールディングができない、および／または頂端膜におけるその機能部位に輸送できないＣＦＴＲタンパク質の生成を引き起こす。詳細には、クラスＩＩ変異は、ｐ．Ｐｈｅ５０８ｄｅｌ（Ｆ５０８ｄｅｌ）、ｐ．Ｉｌｅ５０７ｄｅｌまたはｐ．Ａｓｎ１３０３Ｌｙｓ（Ｎ１３０３Ｋ）変異を指す。より詳細には、クラスＩＩ変異は、Ｆ５０８ｄｅｌまたはＮ１３０３Ｋ変異を指す。
【００５２】
本明細書で使用されている、「クラスＩＩＩ変異」は、ＣＦＴＲチャネルの制御を変化させる変異を指す。変異ＣＦＴＲタンパク質は、原形質膜に適切に輸送され、局在化されるが活性化できず、または塩素チャネルとして機能できない。詳細には、クラスＩＩＩ変異は、ｐ．Ｇｌｙ５５１Ａｓｐ（Ｇ５５１Ｄ）、Ｇ５５１Ｓ、Ｒ５５３Ｇ；Ｇ１３４９Ｄ；Ｓ１２５１Ｎ、Ｇ１７８Ｒ、Ｓ５４９Ｎ変異を指す。より詳細には、クラスＩＩＩ変異は、Ｇ５５１Ｄ、Ｒ５５３Ｇ、Ｇ１３４９Ｄ、Ｓ１２５１Ｎ、Ｇ１７８ＲまたはＳ５４９Ｎ変異を指す。
【００５３】
本明細書で使用されている、「クラスＩＶ変異」は、塩化物コンダクタンスに影響を与える変異を指す。ＣＦＴＲタンパク質は、細胞膜に正しく輸送されるが、塩化物の流れを減少させ、または「ゲーティング欠陥」（大半は、膜貫通ドメイン内に局在するミスセンス変異である。）を生じる。詳細には、クラスＩＶ変異は、ｐ．Ａｒｇ１１７Ｈｉｓ（Ｒ１１７Ｈ）、Ｒ３４７Ｐまたはｐ．Ａｒｇ３３４Ｔｒｐ（Ｒ３３４Ｗ）変異を指す。
【００５４】
本明細書で使用されている、「クラスＶ変異」は、頂端膜において、通常通りに機能するＣＦＴＲのレベルを低下させ、または「コンダクタンス欠陥」（例えば、部分的に異常なスプライシング変異または非効率的な輸送ミスセンス変異（ｔｒａｆｆｉｃｋｉｎｇ  ｍｉｓｓｅｎｓｅ  ｍｕｔａｔｉｏｎ））を引き起こす変異を指す。詳細には、クラスＶ変異は、ｃ．１２１０−１２Ｔ［５］（５Ｔ対立遺伝子）、ｃ．Ｓ３１４０−２６Ａ＞Ｇ（３２７２−２６Ａ＞Ｇ）、ｃ．３８５０−２４７７Ｃ＞Ｔ（３８４９＋１０ｋｂＣ＞Ｔ）変異を指す。
【００５５】
本明細書で使用されている、「クラスＶＩ変異」は、存在するＣＦＴＲの安定性を低下させる変異、または他のチャネルの制御に影響を与える変異を指し、ＣＦＴＲタンパク質の内在的な不安定性を引き起こす。事実、ＣＦＴＲタンパク質に機能はあるが、細胞表面において不安定であり、急速に除去され、細胞機構によって分解される。詳細には、クラスＶＩ変異は、レスキューされたＦ５０８ｄｅｌ、１２０ｄｅｌ２３、Ｎ２８７Ｙ、４３２６ｄｅｌｌＴＣまたは４２７９ｉｎｓＡ変異を指す。より詳細には、クラスＶＩ変異は、レスキューされたＦ５０８ｄｅｌ変異を指す。
【００５６】
化合物
本発明の化合物は、上に記載した一般式（Ｉ）を有する。
【００５７】
可変基の詳細な値は、以下の通りである。そのような値は、他の任意の値、定義、特許請求の範囲または本明細書で以前に、または以下に定義されている実施形態に対して適切な場合に使用できる。
【００５８】
式（Ｉ）のある実施形態において、ＸはＣＲ２であり、ＹはＣＲ３である。したがって、式（Ｉ−ａ）
【００５９】
【化３】
2017533958.tif 000005
（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、ｍおよびＲ”は、発明の概要および本明細書の以下の実施形態で定義されている通りである）
の化合物または医薬として許容できるこれらの塩は、本明細書に含まれる。
【００６０】
式（Ｉ）のある実施形態において、ＸはＮであり、ＹはＣＲ３である。したがって、式（Ｉ−ｂ）
【００６１】
【化４】
2017533958.tif 000006
（式中、Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、ｍおよびＲ”は、発明の概要および本明細書の以下の実施形態で定義されている通りである）
の化合物または医薬として許容できるこれらの塩は、本明細書に含まれる。
【００６２】
式（Ｉ）のある実施形態において、ＸはＣＲ２であり、ＹはＮである。したがって、式（Ｉ−ｃ）
【００６３】
【化５】
2017533958.tif 000007
（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、ｍおよびＲ”は、発明の概要および本明細書の以下の実施形態で定義されている通りである）
の化合物または医薬として許容できるこれらの塩は、本明細書に含まれる。
【００６４】
ある実施形態において、ｍは、０、１、２または３である。
【００６５】
ある実施形態において、ｍは０である。
【００６６】
ある実施形態において、ｍは２である。
【００６７】
ある実施形態において、Ｒ”は、存在する場合、ハロゲンである。そのような実施形態の一部において、Ｒ”はＦである。
【００６８】
ある実施形態において、Ｒ１は、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＯＲ１Ａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１Ｂ、−ＮＲ１ＡＲ２Ａまたは−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１ＡＲ２Ａである。
【００６９】
ある実施形態において、Ｒ１は、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＯＲ１Ａまたは−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１Ｂである。そのような実施形態の一部において、Ｒ１ＡはＣ１−Ｃ３ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ３アルキルであり；Ｒ１Ｂは、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルである。
【００７０】
ある実施形態において、Ｒ１は、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ３ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ３アルキルまたは−ＯＲ１Ａである。そのような実施形態の一部において、Ｒ１ＡはＣ１−Ｃ３アルキルである。
【００７１】
ある実施形態において、Ｒ１は、水素、Ｃ１−Ｃ３アルキルまたは−ＯＲ１Ａである。そのような実施形態の一部において、Ｒ１ＡはＣ１−Ｃ３アルキルである。
【００７２】
ある実施形態において、Ｒ１は、水素、ＣＨ３または−ＯＣＨ３である。
【００７３】
ある実施形態において、Ｒ１は水素である。
【００７４】
ある実施形態において、Ｒ１はハロゲンである。そのような実施形態の一部において、Ｒ１は、ＦまたはＣｌである。そのような実施形態の一部において、Ｒ１はＦである。
【００７５】
ある実施形態において、Ｒ１は−ＯＲ１Ａである。そのような実施形態の一部において、Ｒ１Ａは、Ｃ１−Ｃ３ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ３アルキルである。そのような実施形態の一部において、Ｒ１ＡはＣ１−Ｃ３アルキルである。そのような実施形態の一部において、Ｒ１ＡはＣＨ３である。
【００７６】
ある実施形態において、Ｒ１はＣ１−Ｃ６アルキルである。そのような実施形態の一部において、Ｒ１はＣ１−Ｃ３アルキルである。そのような実施形態の一部において、Ｒ１はＣＨ３である。
【００７７】
ある実施形態において、Ｒ１は−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１Ｂである。そのような実施形態の一部において、Ｒ１Ｂは、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルである。そのような実施形態の一部において、Ｒ１Ｂは、水素またはＣＨ３である。そのような実施形態の一部において、Ｒ１Ｂは水素である。そのような実施形態の一部において、Ｒ１ＢはＣＨ３である。
【００７８】
ある実施形態において、Ｒ２は、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＯＲ１Ａまたは−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１Ｂである。そのような実施形態の一部において、Ｒ１Ａは、水素、Ｃ１−Ｃ３ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ３アルキルであり、式中、Ｃ１−Ｃ３アルキルは、−ＯＲＺＡ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨおよびＧ１Ａからなる群から選択される１個の置換基で置換されていてもよく；Ｒ１Ｂは、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルである。そのような実施形態の一部において、Ｇ１Ａは、１、２または３個のＲｓ基で置換されていてもよいフェニルであり、各Ｒｓは、独立して、Ｃ１−Ｃ３アルキル、Ｃ１−Ｃ３ハロアルキル、ハロゲンまたは−ＯＣＨ３である。そのような実施形態の一部において、Ｇ１Ａは、非置換フェニルである。そのような実施形態の一部において、ＲＺＡは、Ｃ１−Ｃ３ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ３アルキルである。
【００７９】
ある実施形態において、Ｒ２は、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ３ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ３アルキルまたは−ＯＲ１Ａである。そのような実施形態の一部において、ハロゲンは、Ｂｒ、ＦまたはＣｌである。そのような実施形態の一部において、Ｒ１Ａは、Ｃ１−Ｃ３ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ３アルキルであり、Ｃ１−Ｃ３アルキルは、１個の−ＯＲＺＡで置換されていてもよく、ＲＺＡはＣ１−Ｃ３アルキルである。
【００８０】
ある実施形態において、Ｒ２は、水素、ハロゲンまたは−ＯＲ１Ａであり、Ｒ１Ａは、Ｃ１−Ｃ３アルキルまたはＣ１−Ｃ３ハロアルキルである。そのような実施形態の一部において、ハロゲンは、ＦまたはＣｌである。
【００８１】
ある実施形態において、Ｒ２は、水素、Ｆ、ＣＦ３、ＣＨ３、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨＦ２、−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｆまたは−ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３である。
【００８２】
ある実施形態において、Ｒ２は水素である。
【００８３】
ある実施形態において、Ｒ２はハロゲンである。そのような実施形態の一部において、ハロゲンは、Ｆ、ＣｌまたはＢｒである。そのような実施形態の一部において、ハロゲンは、ＦまたはＣｌである。
【００８４】
ある実施形態において、Ｒ２はＣ１−Ｃ６ハロアルキルである。ある実施形態において、Ｒ２はＣ１−Ｃ３ハロアルキルである。そのような実施形態の一部において、Ｒ２はＣＦ３である。
【００８５】
ある実施形態において、Ｒ２はＣ１−Ｃ６アルキルである。そのような実施形態の一部において、Ｒ２はＣ１−Ｃ３アルキルである。そのような実施形態の一部において、Ｒ２はＣＨ３である。
【００８６】
ある実施形態において、Ｒ２は−ＯＲ１Ａである。
【００８７】
ある実施形態において、Ｒ２は−ＯＲ１Ａであり、Ｒ１ＡはＣ１−Ｃ３ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ３アルキルであり、Ｃ１−Ｃ３アルキルは、−ＯＲＺＡ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨおよびＧ１Ａからなる群から選択される１個の置換基で置換されていてもよい。そのような実施形態の一部において、Ｇ１Ａは、１、２または３個のＲｓ基で置換されていてもよいフェニルであり、各Ｒｓは、独立して、Ｃ１−Ｃ３アルキル、Ｃ１−Ｃ３ハロアルキル、ハロゲンまたは−ＯＣＨ３である。そのような実施形態の一部において、Ｇ１Ａは非置換フェニルである。そのような実施形態の一部において、ＲＺＡは、Ｃ１−Ｃ３ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ３アルキルである。そのような実施形態の一部において、ＲＺＡはＣ１−Ｃ３アルキルである。
【００８８】
ある実施形態において、Ｒ２は−ＯＲ１Ａであり、Ｒ１Ａは−ＣＨＦ２、−ＣＨ２ＣＨ２ＦまたはＣ１−Ｃ３アルキルであり、Ｃ１−Ｃ３アルキルは、１個の−ＯＣＨ３で置換されていてもよい。
【００８９】
ある実施形態において、Ｒ３は、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＯＨまたは−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）である。
【００９０】
ある実施形態において、Ｒ３は、水素またはハロゲンである。そのような実施形態の一部において、ハロゲンは、ＦまたはＣｌである。そのような実施形態の一部において、ハロゲンはＦである。
【００９１】
ある実施形態において、Ｒ３は水素である。
【００９２】
ある実施形態において、Ｒ３はハロゲンである。そのような実施形態の一部において、ハロゲンは、ＦまたはＣｌである。そのような実施形態の一部において、ハロゲンはＦである。
【００９３】
ある実施形態において、Ｒ４は、水素、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり；Ｒ５は、水素、−Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはＧ２Ａである。
【００９４】
ある実施形態において、Ｒ４は、水素、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり；Ｒ５は、水素、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはＧ２Ａである。そのような実施形態の一部において、Ｇ２Ａは、フェニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、４−６員環ヘテロ環または５−６員環ヘテロアリールである。そのような実施形態の一部において、Ｇ２Ａは、フェニル、シクロプロピル、シクロヘキシル、アゼチジニル、テトラヒドロフラニルまたはピリジニルである。そのような実施形態の一部において、Ｇ２Ａは、フェニルまたはシクロヘキシルである。そのような実施形態の一部において、Ｇ２Ａはフェニルである。そのような実施形態の一部において、Ｇ２Ａは単環式シクロアルキルである。そのような実施形態の一部において、Ｇ２Ａは、シクロプロピル、シクロブチル、ビシクロ［１．１．１］ペンチルまたはシクロヘキシルである。そのような実施形態の一部において、Ｇ２ＡはＣ３−Ｃ６シクロアルキルである。そのような実施形態の一部において、Ｇ２Ａは、シクロプロピルまたはシクロヘキシルである。そのような実施形態の一部において、Ｇ２Ａはシクロヘキシルである。そのような実施形態の一部において、Ｇ２Ａは５−６員環ヘテロアリールである。そのような実施形態の一部において、Ｇ２Ａは、チアゾリルまたはピリジニルである。そのような実施形態の一部において、Ｇ２Ａはピリジニルである。そのような実施形態の一部において、Ｇ２Ａは、４−６員環ヘテロ環である。そのような実施形態の一部において、Ｇ２Ａは、アゼチジニルまたはテトラヒドロフラニルである。
【００９５】
ある実施形態において、Ｒ４は、水素、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり；Ｒ５は、水素、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ６アルキルである。
【００９６】
ある実施形態において、Ｒ４は、水素、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＨ３またはＣＨ２ＣＨ３であり；Ｒ５は、水素、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＨ３またはＣＨ２ＣＨ３である。
【００９７】
ある実施形態において、Ｒ４は、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；Ｒ５は、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルである。
【００９８】
ある実施形態において、Ｒ４は水素であり；Ｒ５は水素である。
【００９９】
ある実施形態において、Ｒ４は、水素、Ｃ１−Ｃ３ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ３アルキルであり；Ｒ５はＧ２Ａである。
【０１００】
ある実施形態において、Ｒ４は、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；Ｒ５はＧ２Ａである。
【０１０１】
ある実施形態において、Ｒ４は水素であり、Ｒ５はＧ２Ａである。
【０１０２】
ある実施形態において、Ｇ２Ａの例は、フェニル、単環式シクロアルキル（例えば、シクロプロピル、シクロブチル、ビシクロ［１．１．１］ペンチルもしくはシクロヘキシル）、４−６員環ヘテロ環（例えば、アゼチジニルもしくはテトラヒドロフラニル（ｔｅｔｒａｈｙｒｏｆｕｒａｎｙｌ））または５−６員環ヘテロアリール（例えば、チアゾリルもしくはピリジニル）を含む。
【０１０３】
ある実施形態において、Ｇ２Ａの例は、フェニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル（例えば、シクロプロピル、シクロヘキシル）、４−６員環ヘテロ環（例えば、アゼチジニル、テトラヒロフラニル）または５−６員環ヘテロアリール（例えば、ピリジニル）を含む。
【０１０４】
ある実施形態において、Ｇ２Ａは、フェニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロヘキシル、ビシクロ［１．１．１］ペンチル、アゼチジニル、テトラヒロフラニル、チアゾリルまたはピリジニルである。
【０１０５】
ある実施形態において、Ｇ２Ａは、フェニル、シクロプロピル、シクロヘキシル、アゼチジニル、テトラヒロフラニルまたはピリジニルである。
【０１０６】
ある実施形態において、Ｇ２Ａはフェニルである。
【０１０７】
ある実施形態において、Ｇ２Ａは単環式シクロアルキルである。
【０１０８】
ある実施形態において、Ｇ２ＡはＣ３−Ｃ６シクロアルキルである。
【０１０９】
ある実施形態において、Ｇ２Ａは４−６員環ヘテロ環である。
【０１１０】
ある実施形態において、Ｇ２Ａは５−６員環ヘテロアリールである。
【０１１１】
ある実施形態において、Ｇ２Ａは、フェニルまたはシクロヘキシルである。
【０１１２】
ある実施形態において、Ｇ２Ａは、シクロプロピルまたはシクロヘキシルである。
【０１１３】
ある実施形態において、Ｇ２Ａはシクロヘキシルである。
【０１１４】
特定の例を含む各Ｇ２Ａは、独立して選択される１、２または３個のＲｑ基で置換されていてもよい。
【０１１５】
ある実施形態において、特定の例を含むＧ２Ａは非置換である。
【０１１６】
ある実施形態において、特定の例を含むＧ２Ａは、独立して選択される１、２または３個のＲｑ基で置換されている。
【０１１７】
ある実施形態において、特定の例を含むＧ２Ａは、１個のＲｑ基で置換されている。
【０１１８】
ある実施形態において、Ｒｑは、存在する場合は、
１個の−ＯＨ基で置換されていてもよい、Ｃ１−Ｃ６アルキル；
ハロゲン；
Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル；
−ＯＲｈ（式中、Ｒｈは、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルである）；
−Ｃ（Ｏ）Ｒｈ（式中、ＲｈはＧＡであり；ＧＡは、置換されていてもよい４−６員環ヘテロ環である）；
−Ｃ（Ｏ）ＯＲｈ（式中、Ｒｈは、水素またはＣ１−Ｃ６アルキルである）；
−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２（式中、Ｒｈは、それぞれの出現において独立して、水素、置換されていてもよいシクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり；Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルおよびＣ１−Ｃ６アルキルは、それぞれ、−ＯＨおよび置換されていてもよいシクロアルキルからなる群から独立して選択される１または２個の置換基で置換されていてもよい）；
−−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｈ（式中、Ｒｈは、水素またはＣ１−Ｃ６アルキルである）；または
−ＳＯ２Ｒｈ（式中、Ｒｈは、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ６アルキルである）である。
【０１１９】
ある実施形態において、Ｒｑは、存在する場合は、
１個の−ＯＨ基で置換されていてもよい、Ｃ１−Ｃ６アルキル；
ハロゲン、
Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル；
−ＯＲｈ（式中、Ｒｈは、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルである）、
−Ｃ（Ｏ）Ｒｈ（式中、ＲｈはＧＡであり；ＧＡは、置換されていてもよい４−６員環ヘテロ環である）；
−Ｃ（Ｏ）ＯＲｈ（式中、Ｒｈは、水素またはＣ１−Ｃ６アルキルである）；
−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２（式中、Ｒｈは、それぞれの出現において独立して、水素、置換されていてもよいシクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり；Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルおよびＣ１−Ｃ６アルキルは、それぞれ、１または２個の−ＯＨ基で置換されていてもよい）；または
−ＳＯ２Ｒｈ（式中、Ｒｈは、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ６アルキルである）である。
【０１２０】
ある実施形態において、Ｒｑは、存在する場合は、−ＯＲｈであり、ＲｈはＣ１−Ｃ３アルキルであり、またはＲｑは−Ｃ（Ｏ）ＯＲｈであり、Ｒｈは、水素またはＣ１−Ｃ６アルキルである。
【０１２１】
ある実施形態において、Ｒｑの１つは−Ｃ（Ｏ）ＯＲｈであり、Ｒｈは、水素またはＣ１−Ｃ６アルキルであり、またはＲｑの１つは−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（Ｒｈ）であり、Ｒｈはシクロペンチルであり、またはＲｈは、１または２個の−ＯＨ基で置換されているＣ１−Ｃ６アルキルであり；他の任意のＲｑ基は、Ｃ１−Ｃ３アルキル、ハロゲンおよびＣ１−Ｃ３ハロアルキルからなる群から独立して選択される。
【０１２２】
ある実施形態において、Ｒｑは−Ｃ（Ｏ）ＯＲｈであり、Ｒｈは、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルである。そのような実施形態の一部において、Ｒｈは水素である。そのような実施形態の一部において、ＲｈはＣ１−Ｃ３アルキルである。
【０１２３】
ある実施形態において、Ｇ２Ａは
【０１２４】
【化６】
2017533958.tif 000008
であり；Ｒｈは、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルである。そのような実施形態の一部において、Ｒｈは水素である。そのような実施形態の一部において、ＲｈはＣ１−Ｃ３アルキルである。
【０１２５】
ある実施形態において、Ｇ２Ａは
【０１２６】
【化７】
2017533958.tif 000009
であり；Ｒｈは、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルである。そのような実施形態の一部において、Ｒｈは水素である。そのような実施形態の一部において、ＲｈはＣ１−Ｃ３アルキルである。
【０１２７】
ある実施形態において、Ｇ２Ａは
【０１２８】
【化８】
2017533958.tif 000010
であり；Ｒｈは、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルである。そのような実施形態の一部において、Ｒｈは水素である。そのような実施形態の一部において、ＲｈはＣ１−Ｃ３アルキルである。
【０１２９】
ある実施形態において、Ｇ２Ａは
【０１３０】
【化９】
2017533958.tif 000011
であり；Ｒｈは、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルである。そのような実施形態の一部において、Ｒｈは水素である。そのような実施形態の一部において、ＲｈはＣ１−Ｃ３アルキルである。
【０１３１】
ある実施形態において、Ｒ４は、水素、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり；Ｒ５は−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｒｉまたは−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２である。そのような実施形態の一部において、Ｒｉは、置換されていてもよい単環式ヘテロ環である。そのような実施形態の一部において、Ｒｈの１つは、水素または１または２個の−ＯＨで置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルキルであり、他のＲｈは、置換されていてもよい単環式ヘテロ環、置換されていてもよいアリール、または−ＯＨおよび置換されていてもよいフェニルからなる群から独立して選択される、１または２個の置換基で置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルキルである。
【０１３２】
ある実施形態において、Ｒ４およびＲ５は、これらが結合する炭素原子と一緒になって、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルまたは４−６員環ヘテロ環を形成する。
【０１３３】
ある実施形態において、Ｒ４およびＲ５は、これらが結合する炭素原子と一緒になって、４−６員環ヘテロ環を形成する。そのような実施形態の一部において、４−６員環ヘテロ環は、アゼチジニルまたはピペリジニルである。
【０１３４】
ある実施形態において、Ｒ４およびＲ５は、これらが結合する炭素原子と一緒になって、１または２個のＲｐ基で置換されていてもよいＣ３−Ｃ６シクロアルキルを形成する。
【０１３５】
ある実施形態において、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルは、非置換シクロブチルまたは非置換シクロペンチルである。
【０１３６】
ある実施形態において、Ｒ４およびＲ５、ならびにこれらが結合している炭素原子により形成される４−６員環ヘテロ環は、１または２個のＲｐ基で置換されていてもよい。
【０１３７】
ある実施形態において、Ｒｐは、存在する場合、それぞれが独立して、
１または２個の−ＯＨ基で置換されていてもよい、Ｃ１−Ｃ６アルキル；
−Ｃ（Ｏ）Ｒｈ（式中、ＲｈはＣ１−Ｃ６アルキルである）；
Ｃ（Ｏ）ＯＲｈ（式中、Ｒｈは、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたは−ＣＨ２−フェニルである）；または
−ＳＯ２Ｒｈ（式中、Ｒｈは、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ６アルキルである）である。
【０１３８】
ある実施形態において、Ｒ６は、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；Ｒ７は、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルである。
【０１３９】
ある実施形態において、Ｒ６は水素であり、Ｒ７は水素である。
【０１４０】
ある実施形態において、Ｒ６は、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；Ｒ７は−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｇ３Ａである。そのような実施形態の一部において、Ｒ７は−（ＣＨ２）−Ｇ３Ａである。
【０１４１】
ある実施形態において、Ｇ３Ａは、独立して選択される１、２または３個のＲｓ基で置換されていてもよいフェニルである。そのような実施形態の一部において、各Ｒｓは、独立してＣ１−Ｃ３アルキル、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ３ハロアルキルまたは−ＯＲｊであり、Ｒｊは水素またはＣ１−Ｃ３アルキルである。そのような実施形態の一部において、各Ｒｓは、独立して−ＯＲｊであり、ＲｊはＣ１−Ｃ３アルキルである。
【０１４２】
ある実施形態において、Ｒ８は、水素、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ６アルキルである。
【０１４３】
ある実施形態において、Ｒ８は水素である。
【０１４４】
ある実施形態において、Ｒ９、Ｒ１０およびＲ１３は、それぞれ独立して水素、ハロゲン、−ＯＲｊ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ６アルキルである。
【０１４５】
ある実施形態において、Ｒ９、Ｒ１０およびＲ１３は、それぞれ独立して水素またはハロゲンである。
【０１４６】
ある実施形態において、Ｒ９、Ｒ１０およびＲ１３は水素である。
【０１４７】
ある実施形態において、Ｒ１１およびＲ１２は、それぞれ独立して水素、Ｃ１−Ｃ３アルキルまたはハロゲンである。
【０１４８】
ある実施形態において、Ｒ１１およびＲ１２は、それぞれ独立して水素またはハロゲンである。そのような実施形態の一部において、ハロゲンはＦである。
【０１４９】
ある実施形態において、Ｒ１１およびＲ１２は水素であり、またはＲ１１およびＲ１２はハロゲンである。そのような実施形態の一部において、ハロゲンはＦである。
【０１５０】
ある実施形態において、Ｒ１１およびＲ１２は水素である。
【０１５１】
ある実施形態において、Ｒ１１およびＲ１２はハロゲンである。
【０１５２】
ある実施形態において、Ｒ１１およびＲ１２はＦである。
【０１５３】
ある実施形態において、Ｒ１４は、水素またはハロゲンである。
【０１５４】
ある実施形態において、Ｒ１４は水素である。
【０１５５】
置換基Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、ｍおよびＲ”の様々な実施形態が、上で論じられている。これらの置換基の実施形態を組み合わせて、本発明の様々な実施形態を形成することができる。上で論じられている置換基の実施形態を組み合わせることにより形成される、本化合物のすべての実施形態は、出願者の発明の範囲内にあり、本化合物の一部の例示的な実施形態は以下に示される。
【０１５６】
一実施形態において、本発明は、式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉ−ｂ）または（Ｉ−ｃ）の化合物であって、Ｒ８は水素であり；ｍは０である化合物を対象とする。
【０１５７】
一実施形態において、本発明は、式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉ−ｂ）または（Ｉ−ｃ）の化合物であって、Ｒ８は水素であり；ｍは０であり、Ｒ９、Ｒ１０およびＲ１３は、それぞれ独立して水素またはハロゲンである化合物を対象とする。
【０１５８】
一実施形態において、本発明は、式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉ−ｂ）または（Ｉ−ｃ）の化合物であって、Ｒ８は水素であり；ｍは０であり、Ｒ９、Ｒ１０およびＲ１３は水素である化合物を対象とする。
【０１５９】
一実施形態において、本発明は、式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉ−ｂ）または（Ｉ−ｃ）の化合物であって、Ｒ８は水素であり；ｍは０であり、Ｒ９、Ｒ１０およびＲ１３は、それぞれ独立して水素またはハロゲンであり；Ｒ１１およびＲ１２は水素であり、またはＲ１１およびＲ１２はハロゲンである化合物を対象とする。そのような実施形態の一部において、ハロゲンはＦである。
【０１６０】
一実施形態において、本発明は、式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉ−ｂ）または（Ｉ−ｃ）の化合物であって、Ｒ８は水素であり；ｍは０であり、Ｒ９、Ｒ１０およびＲ１３は水素であり、Ｒ１１およびＲ１２はハロゲンである化合物を対象とする。そのような実施形態の一部において、Ｒ１１およびＲ１２はＦである。
【０１６１】
一実施形態において、本発明は、式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉ−ｂ）または（Ｉ−ｃ）の化合物であって、Ｒ８は水素であり；ｍは０であり、Ｒ９、Ｒ１０およびＲ１３は水素であり、Ｒ１１およびＲ１２はハロゲンであり、Ｒ１は、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＯＲ１Ａまたは−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１Ｂであり；Ｒ１Ａは、Ｃ１−Ｃ３ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ３アルキルであり；Ｒ１Ｂは、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルである化合物を対象とする。そのような実施形態の一部において、Ｒ１１およびＲ１２はＦである。
【０１６２】
一実施形態において、本発明は、式（Ｉ）、（Ｉａ）または（Ｉ−ｃ）の化合物であって、式中、
Ｒ８は水素であり；
ｍは０であり；
Ｒ９、Ｒ１０およびＲ１３は水素であり；
Ｒ１１およびＲ１２はハロゲンであり；
Ｒ１は、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＯＲ１Ａまたは−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１Ｂであり；Ｒ１Ａは、Ｃ１−Ｃ３ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ３アルキルであり；Ｒ１Ｂは、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ２は、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＯＲ１Ａまたは−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１Ｂであり；Ｒ１Ａは、水素、Ｃ１−Ｃ３ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ３アルキルであり、Ｃ１−Ｃ３アルキルは、−ＯＲＺＡ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨおよびＧ１Ａからなる群から選択される、１個の置換基で置換されていてもよく；Ｒ１Ｂは、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルである化合物を対象とする。
【０１６３】
そのような実施形態の一部において、Ｇ１Ａは、１、２または３個のＲｓ基で置換されていてもよいフェニルであり、各Ｒｓは、独立して、Ｃ１−Ｃ３アルキル、Ｃ１−Ｃ３ハロアルキル、ハロゲンまたは−ＯＣＨ３である。そのような実施形態の一部において、Ｇ１Ａは非置換フェニルである。そのような実施形態の一部において、ＲＺＡはＣ１−Ｃ３ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ３アルキルである。
【０１６４】
一実施形態において、本発明は、式（Ｉ）、（Ｉａ）または（Ｉ−ｂ）の化合物であって、
Ｒ８は水素であり；
ｍは０であり；
Ｒ９、Ｒ１０およびＲ１３は水素であり；
Ｒ１１およびＲ１２はハロゲンであり；
Ｒ１は、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＯＲ１Ａまたは−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１Ｂであり；Ｒ１Ａは、Ｃ１−Ｃ３ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ３アルキルであり；Ｒ１Ｂは、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ３は、水素またはハロゲンである化合物を対象とする。
【０１６５】
一実施形態において、本発明は、式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉ−ｂ）または（Ｉ−ｃ）の化合物であって、
Ｒ８は水素であり；
ｍは０であり；
Ｒ９、Ｒ１０およびＲ１３は水素であり；
Ｒ１１およびＲ１２はハロゲンであり；
Ｒ１４は、水素またはハロゲンである化合物を対象とする。
【０１６６】
一実施形態において、本発明は、式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉ−ｂ）または（Ｉ−ｃ）の化合物であって、
Ｒ４は、水素、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ５は、水素、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはＧ２Ａであり；
Ｒ６は、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ７は、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルである化合物を対象とする。
【０１６７】
そのような実施形態の一部において、Ｇ２Ａは、フェニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、５−６員環ヘテロアリールまたは４−６員環ヘテロ環である。そのような実施形態の一部において、Ｇ２Ａは、フェニル、シクロプロピル、シクロヘキシル、ピリジニル、テトラヒドロピラニルまたはアゼチジニルである。そのような実施形態の一部において、Ｇ２Ａは、フェニルまたはシクロヘキシルである。そのような実施形態の一部において、Ｇ２Ａはフェニルである。そのような実施形態の一部において、Ｇ２Ａはシクロヘキシルである。各Ｇ２Ａは、独立して選択される１、２または３個のＲｑ基で置換されていてもよい。
【０１６８】
一実施形態において、本発明は、式（Ｉ）または（Ｉａ）の化合物であって、
Ｒ４およびＲ５は、これらが結合する炭素原子と一緒になって、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルまたは４−６員環ヘテロ環を形成し；Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルおよび４−６員環ヘテロ環は、それぞれ、独立して選択される１、２または３個のＲｐ基で置換されていてもよく；
Ｒ６は、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ７は、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルである化合物を対象とする。
【０１６９】
そのような実施形態の一部において、Ｒｐは、存在する場合、それぞれ独立して、
１または２個の−ＯＨ基で置換されていてもよい、Ｃ１−Ｃ６アルキル；
−Ｃ（Ｏ）Ｒｈ（式中、ＲｈはＣ１−Ｃ６アルキルである）；
−Ｃ（Ｏ）ＯＲｈ（式中、Ｒｈは、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたは−ＣＨ２−フェニルである）；または
−ＳＯ２Ｒｈ（式中、Ｒｈは、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ６アルキルである）である。
【０１７０】
一実施形態において、本発明は、式（Ｉ）または（Ｉ−ａ）の化合物であって、
Ｒ４は、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ５は、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ６は、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ７は−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｇ３Ａである化合物を対象とする。
【０１７１】
そのような実施形態の一部において、Ｒ７は−（ＣＨ２）−Ｇ３Ａである。そのような実施形態の一部において、Ｇ３Ａは、独立して選択される１、２または３個のＲｓ基で置換されていてもよいフェニルである。そのような実施形態の一部において、Ｇ３Ａは、１、２または３個のＲｓ基で置換されていてもよいフェニルであり、各Ｒｓは、独立して、Ｃ１−Ｃ３アルキル、Ｃ１−Ｃ３ハロアルキル、ハロゲンまたは−ＯＲｊであり、ＲｊはＣ１−Ｃ３アルキルである。
【０１７２】
一実施形態において、本発明は、式（Ｉ）の化合物であって、
Ｒ８は水素であり；
ｍは０であり；
Ｒ９、Ｒ１０およびＲ１３は水素であり；
Ｒ１１およびＲ１２はハロゲンであり；
Ｒ４は、水素、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ５は、水素、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはＧ２Ａであり；
Ｒ６は、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ７は、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ１４およびＲ３は、それぞれ独立して水素またはハロゲンである化合物を対象とする。
【０１７３】
そのような実施形態の一部において、Ｇ２Ａは、フェニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、５−６員環ヘテロアリールまたは４−６員環ヘテロ環である。そのような実施形態の一部において、Ｇ２Ａは、フェニル、シクロプロピル、シクロヘキシル、ピリジニル、テトラヒドロピラニルまたはアゼチジニルである。そのような実施形態の一部において、Ｇ２Ａは、フェニルまたはシクロヘキシルである。そのような実施形態の一部において、Ｇ２Ａはフェニルである。そのような実施形態の一部において、Ｇ２Ａはシクロヘキシルである。各Ｇ２Ａは、独立して選択される１、２または３個のＲｑ基で置換されていてもよい。
【０１７４】
一実施形態において、本発明は、式（Ｉ）の化合物であって、
Ｒ８は水素であり；
ｍは０であり；
Ｒ９、Ｒ１０およびＲ１３は水素であり；
Ｒ１１およびＲ１２はハロゲンであり；
Ｒ４およびＲ５は、これらが結合する炭素原子と一緒になって、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルまたは４−６員環ヘテロ環を形成し；Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルおよび４−６員環ヘテロ環は、それぞれ、独立して選択される１、２または３個のＲｐ基で置換されていてもよく；
Ｒ６は、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ７は、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ１４およびＲ３は、それぞれ独立して水素またはハロゲンである化合物を対象とする。
【０１７５】
そのような実施形態の一部において、Ｒｐは、存在する場合、それぞれ独立して、
１または２個の−ＯＨ基で置換されていてもよい、Ｃ１−Ｃ６アルキル；
−Ｃ（Ｏ）Ｒｈ（式中、ＲｈはＣ１−Ｃ６アルキルである）；
−Ｃ（Ｏ）ＯＲｈ（式中、Ｒｈは、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたは−ＣＨ２−フェニルである）；または
−ＳＯ２Ｒｈ（式中、Ｒｈは、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ６アルキルである）である。
【０１７６】
一実施形態において、本発明は式（Ｉ）の化合物であって、
Ｒ８は水素であり；
ｍは０であり；
Ｒ９、Ｒ１０およびＲ１３は水素であり；
Ｒ１１およびＲ１２はハロゲンであり；
Ｒ４は、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ５は、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ６は、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ７は−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｇ３Ａであり；
Ｒ１４およびＲ３は、それぞれ独立して水素またはハロゲンである化合物を対象とする。
【０１７７】
そのような実施形態の一部において、Ｒ７は−（ＣＨ２）−Ｇ３Ａである。そのような実施形態の一部において、Ｇ３Ａは、独立して選択される１、２または３個のＲｓ基で置換されていてもよいフェニルである。そのような実施形態の一部において、Ｇ３Ａは、１、２または３個のＲｓ基で置換されていてもよいフェニルであり、各Ｒｓは、独立して、Ｃ１−Ｃ３アルキル、Ｃ１−Ｃ３ハロアルキル、ハロゲンまたは−ＯＲｊであり、ＲｊはＣ１−Ｃ３アルキルである。
【０１７８】
一実施形態において、本発明は、式（Ｉ−ａ）の化合物であって、Ｒ８は水素であり；ｍは０である化合物を対象とする。
【０１７９】
一実施形態において、本発明は、式（Ｉ−ａ）の化合物であって、Ｒ８は水素であり；ｍは０であり、Ｒ９、Ｒ１０およびＲ１３は、それぞれ独立して水素またはハロゲンである化合物を対象とする。
【０１８０】
一実施形態において、本発明は、式（Ｉ−ａ）の化合物であって、Ｒ８は水素であり；ｍは０であり、Ｒ９、Ｒ１０およびＲ１３は水素である化合物を対象とする。
【０１８１】
一実施形態において、本発明は、式（Ｉ−ａ）の化合物であって、Ｒ８は水素であり；ｍは０であり、Ｒ９、Ｒ１０およびＲ１３は、それぞれ独立して水素またはハロゲンであり；Ｒ１１およびＲ１２は水素であり、またはＲ１１およびＲ１２はハロゲンである化合物を対象とする。そのような実施形態の一部において、ハロゲンはＦである。
【０１８２】
一実施形態において、本発明は、式（Ｉ−ａ）の化合物であって、Ｒ８は水素であり；ｍは０であり、Ｒ９、Ｒ１０およびＲ１３は水素であり、Ｒ１１およびＲ１２はハロゲンである化合物を対象とする。そのような実施形態の一部において、Ｒ１１およびＲ１２はＦである。
【０１８３】
一実施形態において、本発明は、式（Ｉ−ａ）の化合物であって、Ｒ８は水素であり；ｍは０であり、Ｒ９、Ｒ１０およびＲ１３は水素であり、Ｒ１１およびＲ１２はハロゲンであり、Ｒ１は、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＯＲ１Ａまたは−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１Ｂであり；Ｒ１Ａは、Ｃ１−Ｃ３ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ３アルキルであり；Ｒ１Ｂは、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルである化合物を対象とする。そのような実施形態の一部において、Ｒ１１およびＲ１２はＦである。
【０１８４】
一実施形態において、本発明は、式（Ｉ−ａ）の化合物であって、式中、
Ｒ８は水素であり；
ｍは０であり、
Ｒ９、Ｒ１０およびＲ１３は水素であり、
Ｒ１１およびＲ１２はハロゲンであり、
Ｒ１は、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＯＲ１Ａまたは−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１Ｂであり；Ｒ１Ａは、Ｃ１−Ｃ３ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ３アルキルであり；Ｒ１Ｂは、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ２は、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＯＲ１Ａまたは−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１Ｂであり；Ｒ１Ａは、水素、Ｃ１−Ｃ３ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ３アルキルであり、Ｃ１−Ｃ３アルキルは、−ＯＲＺＡ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨおよびＧ１Ａからなる群から選択される、１個の置換基で置換されていてもよく；Ｒ１Ｂは、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルである化合物を対象とする。
【０１８５】
そのような実施形態の一部において、Ｇ１Ａは、１、２または３個のＲｓ基で置換されていてもよいフェニルであり、各Ｒｓは、独立して、Ｃ１−Ｃ３アルキル、Ｃ１−Ｃ３ハロアルキル、ハロゲンまたは−ＯＣＨ３である。そのような実施形態の一部において、Ｇ１Ａは非置換フェニルである。そのような実施形態の一部において、ＲＺＡはＣ１−Ｃ３ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ３アルキルである。
【０１８６】
一実施形態において、本発明は、式（Ｉ−ａ）の化合物であって、
Ｒ８は水素であり；
ｍは０であり、
Ｒ９、Ｒ１０およびＲ１３は水素であり、
Ｒ１１およびＲ１２はハロゲンであり、
Ｒ１は、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＯＲ１Ａまたは−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１Ｂであり；Ｒ１Ａは、Ｃ１−Ｃ３ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ３アルキルであり；Ｒ１Ｂは、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ３は、水素またはハロゲンである化合物を対象とする。
【０１８７】
一実施形態において、本発明は、式（Ｉ−ａ）の化合物であって、
Ｒ８は水素であり；
ｍは０であり、
Ｒ９、Ｒ１０およびＲ１３は水素であり、
Ｒ１１およびＲ１２はハロゲンであり、
Ｒ１４は、水素またはハロゲンである化合物を対象とする。
【０１８８】
一実施形態において、本発明は、式（Ｉ−ａ）の化合物であって、
Ｒ４は、水素、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ５は、水素、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはＧ２Ａであり；
Ｒ６は、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ７は、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルである化合物を対象とする。
【０１８９】
そのような実施形態の一部において、Ｇ２Ａは、フェニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、５−６員環ヘテロアリールまたは４−６員環ヘテロ環である。そのような実施形態の一部において、Ｇ２Ａは、フェニル、シクロプロピル、シクロヘキシル、ピリジニル、テトラヒドロピラニルまたはアゼチジニルである。そのような実施形態の一部において、Ｇ２Ａは、フェニルまたはシクロヘキシルである。そのような実施形態の一部において、Ｇ２Ａはフェニルである。そのような実施形態の一部において、Ｇ２Ａはシクロヘキシルである。各Ｇ２Ａは、独立して選択される１、２または３個のＲｑ基で置換されていてもよい。
【０１９０】
一実施形態において、本発明は、式（Ｉ−ａ）の化合物であって、
Ｒ４およびＲ５は、これらが結合する炭素原子と一緒になって、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルまたは４−６員環ヘテロ環を形成し；Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルおよび４−６員環ヘテロ環は、それぞれ、独立して選択される１、２または３個のＲｐ基で置換されていてもよく；
Ｒ６は、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ７は、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルである化合物を対象とする。
【０１９１】
そのような実施形態の一部において、Ｒｐは、存在する場合、それぞれ独立して、
１または２個の−ＯＨ基で置換されていてもよい、Ｃ１−Ｃ６アルキル；
−Ｃ（Ｏ）Ｒｈ（式中、ＲｈはＣ１−Ｃ６アルキルである）；
−Ｃ（Ｏ）ＯＲｈ（式中、Ｒｈは、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたは−ＣＨ２−フェニルである）；または
−ＳＯ２Ｒｈ（式中、Ｒｈは、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ６アルキルである）である。
【０１９２】
一実施形態において、本発明は、式（Ｉ−ａ）の化合物であって、
Ｒ４は、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ５は、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ６は、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ７は−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｇ３Ａである化合物を対象とする。
【０１９３】
そのような実施形態の一部において、Ｒ７は−（ＣＨ２）−Ｇ３Ａである。そのような実施形態の一部において、Ｇ３Ａは、独立して選択される１、２または３個のＲｓ基で置換されていてもよいフェニルである。そのような実施形態の一部において、Ｇ３Ａは、１、２または３個のＲｓ基で置換されていてもよいフェニルであり、各Ｒｓは、独立して、Ｃ１−Ｃ３アルキル、Ｃ１−Ｃ３ハロアルキル、ハロゲンまたは−ＯＲｊであり、ＲｊはＣ１−Ｃ３アルキルである。
【０１９４】
一実施形態において、本発明は、式（Ｉ−ａ）の化合物であって、
Ｒ８は水素であり；
ｍは０であり、
Ｒ９、Ｒ１０およびＲ１３は水素であり、
Ｒ１１およびＲ１２はハロゲンであり、
Ｒ４は、水素、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ５は、水素、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはＧ２Ａであり；
Ｒ６は、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ７は、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ１４およびＲ３は、それぞれ独立して水素またはハロゲンである化合物を対象とする。
【０１９５】
そのような実施形態の一部において、Ｇ２Ａは、フェニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、５−６員環ヘテロアリールまたは４−６員環ヘテロ環である。そのような実施形態の一部において、Ｇ２Ａは、フェニル、シクロプロピル、シクロヘキシル、ピリジニル、テトラヒドロピラニルまたはアゼチジニルである。そのような実施形態の一部において、Ｇ２Ａは、フェニルまたはシクロヘキシルである。そのような実施形態の一部において、Ｇ２Ａはフェニルである。そのような実施形態の一部において、Ｇ２Ａはシクロヘキシルである。各Ｇ２Ａは、独立して選択される１、２または３個のＲｑ基で置換されていてもよい。
【０１９６】
一実施形態において、本発明は、式（Ｉ−ａ）の化合物であって、
Ｒ８は水素であり；
ｍは０であり、
Ｒ９、Ｒ１０およびＲ１３は水素であり、
Ｒ１１およびＲ１２はハロゲンであり、
Ｒ４およびＲ５は、これらが結合する炭素原子と一緒になって、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルまたは４−６員環ヘテロ環を形成し；Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルおよび４−６員環ヘテロ環は、それぞれ、独立して選択される１、２または３個のＲｐ基で置換されていてもよく；
Ｒ６は、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ７は、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ１４およびＲ３は、それぞれ独立して水素またはハロゲンである化合物を対象とする。
【０１９７】
そのような実施形態の一部において、Ｒｐは、存在する場合、それぞれ独立して、
１または２個の−ＯＨ基で置換されていてもよい、Ｃ１−Ｃ６アルキル；
−Ｃ（Ｏ）Ｒｈ（式中、ＲｈはＣ１−Ｃ６アルキルである）；
−Ｃ（Ｏ）ＯＲｈ（式中、Ｒｈは、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたは−ＣＨ２−フェニルである）；または
−ＳＯ２Ｒｈ（式中、Ｒｈは、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ６アルキルである）である。
【０１９８】
一実施形態において、本発明は式（Ｉ−ａ）の化合物であって、
Ｒ８は水素であり；
ｍは０であり、
Ｒ９、Ｒ１０およびＲ１３は水素であり、
Ｒ１１およびＲ１２はハロゲンであり、
Ｒ４は、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ５は、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ６は、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ７は−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｇ３Ａであり；
Ｒ１４およびＲ３は、それぞれ独立して水素またはハロゲンである化合物を対象とする。
【０１９９】
そのような実施形態の一部において、Ｒ７は−（ＣＨ２）−Ｇ３Ａである。そのような実施形態の一部において、Ｇ３Ａは、独立して選択される１、２または３個のＲｓ基で置換されていてもよいフェニルである。そのような実施形態の一部において、Ｇ３Ａは、１、２または３個のＲｓ基で置換されていてもよいフェニルであり、各Ｒｓは、独立して、Ｃ１−Ｃ３アルキル、Ｃ１−Ｃ３ハロアルキル、ハロゲンまたは−ＯＲｊであり、ＲｊはＣ１−Ｃ３アルキルである。
【０２００】
一実施形態において、本発明は、式（Ｉ−ｂ）の化合物であって、Ｒ８は水素であり；ｍは０である化合物を対象とする。
【０２０１】
一実施形態において、本発明は、式（Ｉ−ｂ）の化合物であって、Ｒ８は水素であり；ｍは０であり、Ｒ９、Ｒ１０およびＲ１３は、それぞれ独立して水素またはハロゲンである化合物を対象とする。
【０２０２】
一実施形態において、本発明は、式（Ｉ−ｂ）の化合物であって、Ｒ８は水素であり；ｍは０であり、Ｒ９、Ｒ１０およびＲ１３は水素である化合物を対象とする。
【０２０３】
一実施形態において、本発明は、式（Ｉ−ｂ）の化合物であって、Ｒ８は水素であり；ｍは０であり、Ｒ９、Ｒ１０およびＲ１３は、それぞれ独立して水素またはハロゲンであり；Ｒ１１およびＲ１２は水素であり、またはＲ１１およびＲ１２はハロゲンである化合物を対象とする。そのような実施形態の一部において、ハロゲンはＦである。
【０２０４】
一実施形態において、本発明は、式（Ｉ−ｂ）の化合物であって、Ｒ８は水素であり；ｍは０であり、Ｒ９、Ｒ１０およびＲ１３は水素であり、Ｒ１１およびＲ１２はハロゲンである化合物を対象とする。そのような実施形態の一部において、Ｒ１１およびＲ１２はＦである。
【０２０５】
一実施形態において、本発明は、式（Ｉ−ｂ）の化合物であって、Ｒ８は水素であり；ｍは０であり、Ｒ９、Ｒ１０およびＲ１３は水素であり、Ｒ１１およびＲ１２はハロゲンであり、Ｒ１は、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＯＲ１Ａまたは−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１Ｂであり；Ｒ１Ａは、Ｃ１−Ｃ３ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ３アルキルであり；Ｒ１Ｂは、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルである化合物を対象とする。そのような実施形態の一部において、Ｒ１１およびＲ１２はＦである。
【０２０６】
一実施形態において、本発明は、式（Ｉ−ｂ）の化合物であって、
Ｒ８は水素であり；
ｍは０であり、
Ｒ９、Ｒ１０およびＲ１３は水素であり、
Ｒ１１およびＲ１２はハロゲンであり、
Ｒ１は、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＯＲ１Ａまたは−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１Ｂであり；Ｒ１Ａは、Ｃ１−Ｃ３ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ３アルキルであり；Ｒ１Ｂは、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ３は、水素またはハロゲンである化合物を対象とする。
【０２０７】
一実施形態において、本発明は、式（Ｉ−ｂ）の化合物であって、
Ｒ８は水素であり；
ｍは０であり、
Ｒ９、Ｒ１０およびＲ１３は水素であり、
Ｒ１１およびＲ１２はハロゲンであり、
Ｒ１４は、水素またはハロゲンである化合物を対象とする。
【０２０８】
一実施形態において、本発明は、式（Ｉ−ｂ）の化合物であって、
Ｒ４は、水素、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ５は、水素、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはＧ２Ａであり；
Ｒ６は、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ７は、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルである化合物を対象とする。
【０２０９】
そのような実施形態の一部において、Ｇ２Ａは、フェニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、５−６員環ヘテロアリールまたは４−６員環ヘテロ環である。そのような実施形態の一部において、Ｇ２Ａは、フェニル、シクロプロピル、シクロヘキシル、ピリジニル、テトラヒドロピラニルまたはアゼチジニルである。そのような実施形態の一部において、Ｇ２Ａは、フェニルまたはシクロヘキシルである。そのような実施形態の一部において、Ｇ２Ａはフェニルである。そのような実施形態の一部において、Ｇ２Ａはシクロヘキシルである。各Ｇ２Ａは、独立して選択される１、２または３個のＲｑ基で置換されていてもよい。
【０２１０】
一実施形態において、本発明は、式（Ｉ−ｂ）の化合物であって、
Ｒ８は水素であり；
ｍは０であり、
Ｒ９、Ｒ１０およびＲ１３は水素であり；
Ｒ１１およびＲ１２はハロゲンであり、
Ｒ４は、水素、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ５は、水素、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはＧ２Ａであり；
Ｒ６は、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ７は、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ１４およびＲ３は、それぞれ独立して水素またはハロゲンである化合物を対象とする。
【０２１１】
そのような実施形態の一部において、Ｇ２Ａは、フェニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、５−６員環ヘテロアリールまたは４−６員環ヘテロ環である。そのような実施形態の一部において、Ｇ２Ａは、フェニル、シクロプロピル、シクロヘキシル、ピリジニル、テトラヒドロピラニルまたはアゼチジニルである。そのような実施形態の一部において、Ｇ２Ａは、フェニルまたはシクロヘキシルである。そのような実施形態の一部において、Ｇ２Ａはフェニルである。そのような実施形態の一部において、Ｇ２Ａはシクロヘキシルである。各Ｇ２Ａは、独立して選択される１、２または３個のＲｑ基で置換されていてもよい。
【０２１２】
一実施形態において、本発明は、式（Ｉ−ｂ）の化合物であって、
Ｒ８は水素であり；
ｍは０であり、
Ｒ９、Ｒ１０およびＲ１３は水素であり、
Ｒ１１およびＲ１２はハロゲンであり、
Ｒ４は、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ５は、Ｇ２Ａであり、Ｇ２Ａは、１個のＲｑで置換されているフェニルであり；Ｒｑは−Ｃ（Ｏ）ＯＲｈであり、Ｒｈは、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ６は、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ７は、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ１４およびＲ３は、それぞれ独立して水素またはハロゲンであり；
Ｒ１は水素である化合物を対象とする。
【０２１３】
そのような実施形態の一部において、Ｒｑは−Ｃ（Ｏ）ＯＲｈであり、Ｒｈは水素である。そのような実施形態の一部において、Ｒｑは−Ｃ（Ｏ）ＯＲｈであり、ＲｈはＣ１−Ｃ３アルキルである。
【０２１４】
一実施形態において、本発明は、式（Ｉ−ｃ）の化合物であって、Ｒ８は水素であり；ｍは０である化合物を対象とする。
【０２１５】
一実施形態において、本発明は、式（Ｉ−ｃ）の化合物であって、Ｒ８は水素であり；ｍは０であり、Ｒ９、Ｒ１０およびＲ１３は、それぞれ独立して水素またはハロゲンである化合物を対象とする。
【０２１６】
一実施形態において、本発明は、式（Ｉ−ｃ）の化合物であって、Ｒ８は水素であり；ｍは０であり、Ｒ９、Ｒ１０およびＲ１３は水素である化合物を対象とする。
【０２１７】
一実施形態において、本発明は、式（Ｉ−ｃ）の化合物であって、Ｒ８は水素であり；ｍは０であり、Ｒ９、Ｒ１０およびＲ１３は、それぞれ独立して水素またはハロゲンであり；Ｒ１１およびＲ１２は水素であり、またはＲ１１およびＲ１２はハロゲンである化合物を対象とする。そのような実施形態の一部において、ハロゲンはＦである。
【０２１８】
一実施形態において、本発明は、式（Ｉ−ｃ）の化合物であって、Ｒ８は水素であり；ｍは０であり、Ｒ９、Ｒ１０およびＲ１３は水素であり、Ｒ１１およびＲ１２はハロゲンである化合物を対象とする。そのような実施形態の一部において、Ｒ１１およびＲ１２はＦである。
【０２１９】
一実施形態において、本発明は、式（Ｉ−ｃ）の化合物であって、Ｒ８は水素であり；ｍは０であり、Ｒ９、Ｒ１０およびＲ１３は水素であり、Ｒ１１およびＲ１２はハロゲンであり、Ｒ１は、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＯＲ１Ａまたは−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１Ｂであり；Ｒ１Ａは、Ｃ１−Ｃ３ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ３アルキルであり；Ｒ１Ｂは、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルである化合物を対象とする。そのような実施形態の一部において、Ｒ１１およびＲ１２はＦである。
【０２２０】
一実施形態において、本発明は、式（Ｉ−ｃ）の化合物であって、
Ｒ８は水素であり；
ｍは０であり；
Ｒ９、Ｒ１０およびＲ１３は水素であり；
Ｒ１１およびＲ１２はハロゲンであり；
Ｒ１は、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＯＲ１Ａまたは−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１Ｂであり；Ｒ１Ａは、Ｃ１−Ｃ３ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ３アルキルであり；Ｒ１Ｂは、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ２は、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＯＲ１Ａまたは−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１Ｂであり；Ｒ１Ａは、水素、Ｃ１−Ｃ３ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ３アルキルであり、Ｃ１−Ｃ３アルキルは、−ＯＲＺＡ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨおよびＧ１Ａからなる群から選択される、１個の置換基で置換されていてもよく；Ｒ１Ｂは、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルである化合物を対象とする。
【０２２１】
そのような実施形態の一部において、Ｇ１Ａは、１、２または３個のＲｓ基で置換されていてもよいフェニルであり、各Ｒｓは、独立して、Ｃ１−Ｃ３アルキル、Ｃ１−Ｃ３ハロアルキル、ハロゲンまたは−ＯＣＨ３である。そのような実施形態の一部において、Ｇ１Ａは非置換フェニルである。そのような実施形態の一部において、ＲＺＡはＣ１−Ｃ３ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ３アルキルである。
【０２２２】
一実施形態において、本発明は、式（Ｉ−ｃ）の化合物であって、
Ｒ８は水素であり；
ｍは０であり、
Ｒ９、Ｒ１０およびＲ１３は水素であり、
Ｒ１１およびＲ１２はハロゲンであり、
Ｒ１４は、水素またはハロゲンである化合物を対象とする。
【０２２３】
一実施形態において、本発明は、式（Ｉ−ｃ）の化合物であって、
Ｒ４は、水素、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ５は、水素、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはＧ２Ａであり；
Ｒ６は、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ７は、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルである化合物を対象とする。
【０２２４】
そのような実施形態の一部において、Ｇ２Ａは、フェニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、５−６員環ヘテロアリールまたは４−６員環ヘテロ環である。そのような実施形態の一部において、Ｇ２Ａは、フェニル、シクロプロピル、シクロヘキシル、ピリジニル、テトラヒドロピラニルまたはアゼチジニルである。そのような実施形態の一部において、Ｇ２Ａは、フェニルまたはシクロヘキシルである。そのような実施形態の一部において、Ｇ２Ａはフェニルである。そのような実施形態の一部において、Ｇ２Ａはシクロヘキシルである。各Ｇ２Ａは、独立して選択される１、２または３個のＲｑ基で置換されていてもよい。
【０２２５】
一実施形態において、本発明は、式（Ｉ−ｃ）の化合物であって、
Ｒ８は水素であり；
ｍは０であり、
Ｒ９、Ｒ１０およびＲ１３は水素であり、
Ｒ１１およびＲ１２はハロゲンであり、
Ｒ４は、水素、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ５は、水素、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはＧ２Ａであり；
Ｒ６は、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ７は、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ１４は、水素またはハロゲンである化合物を対象とする。
【０２２６】
そのような実施形態の一部において、Ｇ２Ａは、フェニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、５−６員環ヘテロアリールまたは４−６員環ヘテロ環である。そのような実施形態の一部において、Ｇ２Ａは、フェニル、シクロプロピル、シクロヘキシル、ピリジニル、テトラヒドロピラニルまたはアゼチジニルである。そのような実施形態の一部において、Ｇ２Ａは、フェニルまたはシクロヘキシルである。そのような実施形態の一部において、Ｇ２Ａはフェニルである。そのような実施形態の一部において、Ｇ２Ａはシクロヘキシルである。各Ｇ２Ａは、独立して選択される１、２または３個のＲｑ基で置換されていてもよい。
【０２２７】
一実施形態において、本発明は、式（Ｉ−ｃ）の化合物であって、
Ｒ８は水素であり；
ｍは０であり；
Ｒ９、Ｒ１０およびＲ１３は水素であり；
Ｒ１１およびＲ１２はハロゲンであり；
Ｒ４は、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ５は、Ｇ２Ａであり、Ｇ２Ａは、１個のＲｑで置換されているフェニルであり；Ｒｑは−Ｃ（Ｏ）ＯＲｈであり、Ｒｈは、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ６は、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ７は、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ１４は、水素またはハロゲンであり；
Ｒ１は水素であり；
Ｒ２は、水素、ハロゲンまたは−ＯＲ１Ａであり、Ｒ１ＡはＣ１−Ｃ３アルキルまたはＣ１−Ｃ３ハロアルキルである化合物を対象とする。
【０２２８】
そのような実施形態の一部において、Ｒｑは−Ｃ（Ｏ）ＯＲｈであり、Ｒｈは水素である。そのような実施形態の一部において、Ｒｑは−Ｃ（Ｏ）ＯＲｈであり、ＲｈはＣ１−Ｃ３アルキルである。
【０２２９】
一実施形態は、式（Ｉ−ｄ）
【０２３０】
【化１０】
2017533958.tif 000012
（式中、
ＸはＣＲ２であり、ＹはＣＲ３であり；または
ＸはＮであり、ＹはＣＲ３であり；または
ＸはＣＲ２であり、ＹはＮであり；
Ｒ１およびＲ２は、それぞれの出現において、それぞれ独立して水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＯＲ１Ａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１Ｂ、−ＮＲ１ＡＲ２Ａまたは−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１ＡＲ２Ａであり；
Ｒ１ＡおよびＲ２Ａは、それぞれの出現において、それぞれ独立して水素、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｇ１ＡまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり；Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルおよびＣ１−Ｃ６アルキルは、それぞれ、−ＯＲＺＡ、−ＳＲＺＡ、−Ｓ（Ｏ）２ＲＺＡ、−Ｃ（Ｏ）ＲＺＡ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲＺＡ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＺＡ）２、−Ｎ（ＲＺＡ）２、−Ｎ（ＲＺＡ）Ｃ（Ｏ）ＲＺＢ、−Ｎ（ＲＺＡ）Ｓ（Ｏ）２ＲＺＢ、−Ｎ（ＲＺＡ）Ｃ（Ｏ）ＯＲＺＢ、−Ｎ（ＲＺＡ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＺＡ）２、−ＣＮ、およびＧ１Ａからなる群から独立して選択される１または２個の置換基で置換されていてもよく；またはＲ１ＡおよびＲ２Ａは、これらが結合する窒素原子と一緒になって、４−６員環ヘテロ環を形成し、４−６員環ヘテロ環は、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲｊおよびＮ（Ｒｊ）２からなる群から独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく；
ＲＺＡは、それぞれの出現において、独立して水素、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｇ１Ａまたは−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｇ１Ａであり；
ＲＺＢは、それぞれの出現において、独立してＣ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｇ１Ａまたは−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｇ１Ａであり；
Ｒ１Ｂは、水素、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ３およびＲ１４は、それぞれ独立して水素またはハロゲンであり；
Ｒ４は、水素、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ５は、水素、−Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはＧ２Ａであり；Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルおよびＣ１−Ｃ６アルキルが、それぞれ、−ＯＲｈ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒｈ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｉ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｉ）、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２およびＧ２Ａからなる群から独立して選択される１または２個の置換基で置換されていてもよく；または
Ｒ４およびＲ５は、これらが結合する炭素原子と一緒になって、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルまたは４−６員環ヘテロ環を形成し；Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルおよび４−６員環ヘテロ環は、それぞれ、独立して選択される１、２または３個のＲｐ基で置換されていてもよく；
Ｇ２Ａは、それぞれの出現において、独立してシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロ環、アリールまたはヘテロアリールであり、このそれぞれは、独立して非置換であり、または独立して選択される１、２または３個のＲｑ基で置換されており；
ＲｐおよびＲｑは、それぞれの出現において、それぞれ独立してＣ１−Ｃ６アルキル、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＣＮ、オキソ、ＮＯ２、−ＯＲｈ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｉ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、−ＳＲｈ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｈ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒｈ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｉ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｉ）、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、またはＧＡであり、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルおよびＣ１−Ｃ６アルキルは、それぞれ、−ＯＲｈ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｉ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、−ＳＲｈ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｈ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒｈ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｉ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｉ）、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、−ＣＮ、およびＧＡからなる群から独立して選択される１または２個の置換基で置換されていてもよく、
Ｒｈは、それぞれの出現において、独立して水素、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはＧＡであり、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルおよびＣ１−Ｃ６アルキルは、それぞれ、−ＯＲｊ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｊ）２、−ＳＲｊ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｊ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｊ）２、−Ｎ（Ｒｊ）２、−ＣＮおよびＧＡからなる群から独立して選択される１または２個の置換基で置換されていてもよく；
Ｒｉは、それぞれの出現において、独立してＣ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはＧＡであり、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルおよびＣ１−Ｃ６アルキルは、それぞれ、−ＯＲｊ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｊ）２、−ＳＲｊ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｊ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｊ）２、−Ｎ（Ｒｊ）２、−ＣＮおよびＧＡからなる群から独立して選択される１または２個の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ６は、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ７は、水素、ハロゲン、−ＯＲｊ、−Ｎ（Ｒｊ）２、−Ｎ（Ｒｊ）Ｃ（Ｏ）Ｒｋ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルまたは−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｇ３Ａであり；
Ｒ９、Ｒ１０およびＲ１３は、それぞれ独立して水素またはハロゲンであり；
Ｇ１Ａ、Ｇ３ＡおよびＧＡは、それぞれの出現において、それぞれ独立してシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロ環、アリールまたはヘテロアリールであり、このそれぞれは、独立して非置換であり、または独立して選択される１、２または３個のＲｓ基で置換されており；
Ｒｓは、それぞれの出現において、独立してＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＣＮ、オキソ、ＮＯ２、−ＯＲｊ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｋ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｊ）２、−ＳＲｊ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｊ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｊ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒｊ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｊ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｊ）２、−Ｎ（Ｒｊ）２、−Ｎ（Ｒｊ）Ｃ（Ｏ）Ｒｋ、−Ｎ（Ｒｊ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｋ、−Ｎ（Ｒｊ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｋ）、−Ｎ（Ｒｊ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｊ）２、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＯＲｊ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＯＣ（Ｏ）Ｒｋ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｊ）２、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＳＲｊ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｓ（Ｏ）２Ｒｊ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｊ）２、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｃ（Ｏ）Ｒｊ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｃ（Ｏ）ＯＲｊ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｊ）２、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｊ）２、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｊ）Ｃ（Ｏ）Ｒｋ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｊ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｋ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｊ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｋ）、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｊ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｊ）２、または−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＣＮであり、
Ｒｊは、それぞれの出現において、独立して水素、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはＣ１−Ｃ６ハロアルキルであり；
Ｒｋは、それぞれの出現において、独立してＣ１−Ｃ６アルキルまたはＣ１−Ｃ６ハロアルキルである）
の化合物を対象とする。
【０２３１】
一実施形態において、本発明は、式（Ｉ−ｄ）の化合物であって、式中、Ｒ９、Ｒ１０およびＲ１３は水素である化合物を対象とする。
【０２３２】
一実施形態において、本発明は、式（Ｉ−ｄ）の化合物であって、Ｒ１は、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＯＲ１Ａまたは−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１Ｂであり；Ｒ１Ａは、Ｃ１−Ｃ３ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ３アルキルであり；Ｒ１Ｂは、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルである化合物を対象とする。
【０２３３】
一実施形態において、本発明は、式（Ｉ−ｄ）の化合物であって、
Ｒ９、Ｒ１０およびＲ１３は水素であり；
Ｒ１は、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＯＲ１Ａまたは−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１Ｂであり；Ｒ１ＡはＣ１−Ｃ３ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ３アルキルであり；Ｒ１Ｂは、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルである化合物を対象とする。
【０２３４】
一実施形態において、本発明は、式（Ｉ−ｄ）の化合物であって、
Ｒ９、Ｒ１０およびＲ１３は水素であり；
Ｒ１は、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＯＲ１Ａまたは−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１Ｂであり；Ｒ１ＡはＣ１−Ｃ３ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ３アルキルであり；Ｒ１Ｂは、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ４は、水素、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ５は、水素、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ６は、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ７は、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルである化合物を対象とする。
【０２３５】
そのような実施形態の一部において、Ｒ４は、水素、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＨ３またはＣＨ２ＣＨ３であり；Ｒ５は、水素、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＨ３またはＣＨ２ＣＨ３である。
【０２３６】
一実施形態において、本発明は、式（Ｉ−ｄ）の化合物であって、
Ｒ９、Ｒ１０およびＲ１３は水素であり；
Ｒ１は、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＯＲ１Ａまたは−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１Ｂであり；Ｒ１ＡはＣ１−Ｃ３ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ３アルキルであり；Ｒ１Ｂは、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ４は、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ５は、Ｇ２Ａであり、Ｇ２Ａはフェニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、４−６員環ヘテロ環または５−６員環ヘテロアリールであり；このそれぞれは、独立して選択される１、２または３個のＲｑ基で置換されていてもよく；
Ｒ６は、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ７は、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルである化合物を対象とする。
【０２３７】
一実施形態において、本発明は、式（Ｉ−ｄ）の化合物であって、
Ｒ９、Ｒ１０およびＲ１３は水素であり；
Ｒ１は、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＯＲ１Ａまたは−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１Ｂであり；Ｒ１ＡはＣ１−Ｃ３ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ３アルキルであり；Ｒ１Ｂは、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ４は、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ５は、Ｇ２Ａであり、Ｇ２Ａは、独立して選択される１、２または３個のＲｑ基で置換されていてもよいフェニルであり；
Ｒ６は、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ７は、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルである化合物を対象とする。
【０２３８】
一実施形態において、本発明は、式（Ｉ−ｄ）の化合物であって、
Ｒ９、Ｒ１０およびＲ１３は水素であり；
Ｒ１は、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＯＲ１Ａまたは−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１Ｂであり；Ｒ１Ａは、Ｃ１−Ｃ３ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ３アルキルであり；Ｒ１Ｂは、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ４は、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ５は、Ｇ２Ａであり、Ｇ２Ａは、１、２または３個のＲｑ基で置換されていてもよいフェニルであり；各Ｒｑは、独立して
１個の−ＯＨで置換されていてもよい、Ｃ１−Ｃ６アルキル；
ハロゲン；
Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル；
−ＯＲｈ（式中、Ｒｈは、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルである）；
−Ｃ（Ｏ）Ｒｈ（式中、ＲｈはＧＡであり；ＧＡは４−６員環ヘテロ環である）；
−Ｃ（Ｏ）ＯＲｈ（式中、Ｒｈは、水素またはＣ１−Ｃ６アルキルである）；
−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２（式中、Ｒｈは、それぞれの出現において、独立して水素、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり；Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルおよびＣ１−Ｃ６アルキルは、それぞれ、１または２個の−ＯＨ基で置換されていてもよい）；または
−ＳＯ２Ｒｈ（式中、Ｒｈは、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ６アルキルである）であり；
Ｒ６は、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ７は、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルである化合物を対象とする。
【０２３９】
一実施形態において、本発明は、式（Ｉ−ｄ）の化合物であって、
Ｒ９、Ｒ１０およびＲ１３は水素であり；
Ｒ１は、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＯＲ１Ａまたは−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１Ｂであり；Ｒ１Ａは、Ｃ１−Ｃ３ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ３アルキルであり；Ｒ１Ｂは、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ４は、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ５は、Ｇ２Ａであり、Ｇ２Ａは、１、２または３個のＲｑ基で置換されていてもよいフェニルであり；Ｒｑの１つは−Ｃ（Ｏ）ＯＲｈであり、Ｒｈは、水素またはＣ１−Ｃ６アルキルであり、またはＲｑの１つは−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（Ｒｈ）であり、Ｒｈはシクロペンチルであり、またはＲｈは、１または２個の−ＯＨ基で置換されているＣ１−Ｃ６アルキルであり；他の任意のＲｑ基は、Ｃ１−Ｃ３アルキル、ハロゲンおよびＣ１−Ｃ３ハロアルキルからなる群から独立して選択され；
Ｒ６は、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ７は、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルである化合物を対象とする。
【０２４０】
一実施形態において、本発明は、式（Ｉ−ｄ）の化合物であって、
Ｒ９、Ｒ１０およびＲ１３は水素であり；
Ｒ１は、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＯＲ１Ａまたは−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１Ｂであり；Ｒ１ＡはＣ１−Ｃ３ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ３アルキルであり；Ｒ１Ｂは、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ４は、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ５は、Ｇ２Ａであり、Ｇ２Ａは、１個のＲｑで置換されているフェニルであり；Ｒｑは−Ｃ（Ｏ）ＯＲｈであり、Ｒｈは、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ６は、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ７は、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルである化合物を対象とする。
【０２４１】
そのような実施形態の一部において、Ｒｈは水素である。そのような実施形態の一部において、ＲｈはＣ１−Ｃ３アルキルである。
【０２４２】
一実施形態において、本発明は、式（Ｉ−ｄ）の化合物であって、
Ｒ９、Ｒ１０およびＲ１３は水素であり；
Ｒ１は、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＯＲ１Ａまたは−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１Ｂであり；Ｒ１ＡはＣ１−Ｃ３ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ３アルキルであり；Ｒ１Ｂは、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ４は、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ５は、Ｇ２Ａであり、Ｇ２Ａは
【０２４３】
【化１１】
2017533958.tif 000013
であり；式中、Ｒｈは、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ６は、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ７は、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルである化合物を対象とする。
【０２４４】
そのような実施形態の一部において、Ｒｈは水素である。そのような実施形態の一部において、ＲｈはＣ１−Ｃ３アルキルである。
【０２４５】
一実施形態において、本発明は、式（Ｉ−ｄ）の化合物であり、
Ｒ９、Ｒ１０およびＲ１３は水素であり；
Ｒ１は、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＯＲ１Ａまたは−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１Ｂであり；Ｒ１Ａは、Ｃ１−Ｃ３ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ３アルキルであり；Ｒ１Ｂは、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ４は、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ５は、Ｇ２Ａであり、Ｇ２Ａは
【０２４６】
【化１２】
2017533958.tif 000014
であり；式中、Ｒｈは、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ６は、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ７は、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルである化合物を対象とする。
【０２４７】
そのような実施形態の一部において、Ｒｈは水素である。そのような実施形態の一部において、ＲｈはＣ１−Ｃ３アルキルである。
【０２４８】
一実施形態において、本発明は、式（Ｉ−ｄ）の化合物であって、
Ｒ９、Ｒ１０およびＲ１３は水素であり；
Ｒ１は、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＯＲ１Ａまたは−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１Ｂであり；Ｒ１ＡはＣ１−Ｃ３ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ３アルキルであり；Ｒ１Ｂは、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ４は、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ５は、Ｇ２Ａであり、Ｇ２Ａは
【０２４９】
【化１３】
2017533958.tif 000015
であり；式中、Ｒｈは、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ６は、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ７は、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルである化合物を対象とする。
【０２５０】
そのような実施形態の一部において、Ｒｈは水素である。そのような実施形態の一部において、ＲｈはＣ１−Ｃ３アルキルである。
【０２５１】
一実施形態において、本発明は、式（Ｉ−ｄ）の化合物であって、
Ｒ９、Ｒ１０およびＲ１３は水素であり；
Ｒ１は、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＯＲ１Ａまたは−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１Ｂであり；Ｒ１ＡはＣ１−Ｃ３ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ３アルキルであり；Ｒ１Ｂは、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ４は、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ５は、Ｇ２Ａであり、Ｇ２ＡはＣ３−Ｃ６シクロアルキルであり、１、２または３個のＲｑ基で置換されていてもよく；各Ｒｑは、独立して
１個の−ＯＨで置換されていてもよい、Ｃ１−Ｃ６アルキル；
ハロゲン；
Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル；
−ＯＲｈ（式中、Ｒｈは、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルである）；
−Ｃ（Ｏ）Ｒｈ（式中、ＲｈはＧＡであり；ＧＡは４−６員環ヘテロ環である）；
−Ｃ（Ｏ）ＯＲｈ（式中、Ｒｈは、水素またはＣ１−Ｃ６アルキルである）；
−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２（式中、Ｒｈは、それぞれの出現において、独立して水素、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり；Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルおよびＣ１−Ｃ６アルキルは、それぞれ、１または２個の−ＯＨ基で置換されていてもよい）；または
−ＳＯ２Ｒｈ（式中、ＲｈはＣ１−Ｃ６ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ６アルキルである）であり；
Ｒ６は、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ７は、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルである化合物を対象とする。
【０２５２】
一実施形態において、本発明は、式（Ｉ−ｄ）の化合物であって、
Ｒ９、Ｒ１０およびＲ１３は水素であり；
Ｒ１は、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＯＲ１Ａまたは−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１Ｂであり；Ｒ１ＡはＣ１−Ｃ３ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ３アルキルであり；Ｒ１Ｂは、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ４は、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ５は、Ｇ２Ａであり、Ｇ２Ａは、シクロプロピルまたはシクロヘキシルであり、このそれぞれは、１個のＲｑで置換されていてもよく；Ｒｑは
−ＯＲｈ（式中、ＲｈはＣ１−Ｃ３アルキルである）であり、または
−Ｃ（Ｏ）ＯＲｈ（式中、Ｒｈは、水素またはＣ１−Ｃ６アルキルである）であり；
Ｒ６は、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ７は、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルである化合物を対象とする。
【０２５３】
一実施形態において、本発明は、式（Ｉ−ｄ）の化合物であって、
Ｒ９、Ｒ１０およびＲ１３は水素であり；
Ｒ１は、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＯＲ１Ａまたは−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１Ｂであり；Ｒ１Ａは、Ｃ１−Ｃ３ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ３アルキルであり；Ｒ１Ｂは、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ４は、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ５は、Ｇ２Ａであり、Ｇ２Ａは、１個のＲｑで置換されているシクロヘキシルであり；Ｒｑは−Ｃ（Ｏ）ＯＲｈ（式中、Ｒｈは、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルである）であり；
Ｒ６は、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ７は、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルである化合物を対象とする。
【０２５４】
そのような実施形態の一部において、Ｒｑは−Ｃ（Ｏ）ＯＲｈであり、Ｒｈは水素である。そのような実施形態の一部において、Ｒｑは−Ｃ（Ｏ）ＯＲｈであり、ＲｈはＣ１−Ｃ３アルキルである。
【０２５５】
一実施形態において、本発明は、式（Ｉ−ｄ）の化合物であって、
Ｒ９、Ｒ１０およびＲ１３は水素であり；
Ｒ１は、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＯＲ１Ａまたは−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１Ｂであり；Ｒ１ＡはＣ１−Ｃ３ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ３アルキルであり；Ｒ１Ｂは、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ４は、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ５は、Ｇ２Ａであり、Ｇ２Ａは
【０２５６】
【化１４】
2017533958.tif 000016
であり；Ｒｈは、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ６は、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ７は、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルである化合物を対象とする。
【０２５７】
そのような実施形態の一部において、Ｒｈは水素である。そのような実施形態の一部において、ＲｈはＣ１−Ｃ３アルキルである。
【０２５８】
一実施形態において、本発明は、式（Ｉ−ｄ）の化合物であって、
Ｒ９、Ｒ１０およびＲ１３は水素であり；
Ｒ１は、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＯＲ１Ａまたは−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１Ｂであり；Ｒ１ＡはＣ１−Ｃ３ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ３アルキルであり；Ｒ１Ｂは、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ４は、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ５は、Ｇ２Ａであり、Ｇ２Ａは、独立して選択される１、２または３個のＲｑ基で置換されていてもよい４−６員環ヘテロ環であり；
Ｒ６は、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ７は、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルである化合物を対象とする。
【０２５９】
そのような実施形態の一部において、Ｇ２Ａは、テトラヒドロフラニルまたはアゼチジニルであり、このそれぞれは、独立して選択される１、２または３個のＲｑ基で置換されていてもよい。
【０２６０】
そのような実施形態の一部において、Ｇ２Ａは、テトラヒドロフラニルまたはアゼチジニルであり、このそれぞれは、１、２または３個のＲｑ基で置換されていてもよく；各Ｒｑは、独立して
１個の−ＯＨで置換されていてもよい、Ｃ１−Ｃ６アルキル；
ハロゲン；
Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル；
−ＯＲｈ（式中、Ｒｈは、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルである）；
−Ｃ（Ｏ）Ｒｈ（式中、ＲｈはＧＡであり；ＧＡは４−６員環ヘテロ環である）；
−Ｃ（Ｏ）ＯＲｈ（式中、Ｒｈは、水素またはＣ１−Ｃ６アルキルである）；
−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２（式中、Ｒｈは、それぞれの出現において、独立して水素、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり；Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルおよびＣ１−Ｃ６アルキルは、それぞれ、１または２個の−ＯＨ基で置換されていてもよい）；または
−ＳＯ２Ｒｈ（式中、Ｒｈは、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ６アルキルである）である。
【０２６１】
一実施形態において、本発明は、式（Ｉ−ｄ）の化合物であって、
Ｒ９、Ｒ１０およびＲ１３は水素であり；
Ｒ１は、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＯＲ１Ａまたは−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１Ｂであり；Ｒ１ＡはＣ１−Ｃ３ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ３アルキルであり；Ｒ１Ｂは、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ４は、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ５は、Ｇ２Ａであり、Ｇ２Ａは、独立して選択される１、２または３個のＲｑ基で置換されていてもよい５−６員環ヘテロアリールであり；
Ｒ６は、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ７は、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルである化合物を対象とする。
【０２６２】
そのような実施形態の一部において、Ｇ２Ａは、独立して選択される１、２または３個のＲｑ基で置換されていてもよいピリジニルである。
【０２６３】
一実施形態において、本発明は、式（Ｉ−ｄ）の化合物であって、
Ｒ９、Ｒ１０およびＲ１３は水素であり；
Ｒ１は、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＯＲ１Ａまたは−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１Ｂであり；Ｒ１Ａは、Ｃ１−Ｃ３ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ３アルキルであり；Ｒ１Ｂは、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ４およびＲ５は、これらが結合する炭素原子と一緒になって、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルまたは４−６員環ヘテロ環を形成し；Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルおよび４−６員環ヘテロ環は、それぞれ、独立して選択される１、２または３個のＲｐ基で置換されていてもよく；
Ｒ６およびＲ７は、それぞれ独立して水素またはＣ１−Ｃ３アルキルである化合物を対象とする。
【０２６４】
一実施形態において、本発明は、式（Ｉ−ｄ）の化合物であって、
Ｒ９、Ｒ１０およびＲ１３は水素であり；
Ｒ１は、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＯＲ１Ａまたは−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１Ｂであり；Ｒ１Ａは、Ｃ１−Ｃ３ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ３アルキルであり；Ｒ１Ｂは、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ４およびＲ５は、これらが結合する炭素原子と一緒になって、１または２個のＲｐ基で置換されていてもよいＣ３−Ｃ６シクロアルキルを形成し；
Ｒ６およびＲ７は、それぞれ独立して水素またはＣ１−Ｃ３アルキルである化合物を対象とする。
【０２６５】
そのような実施形態の一部において、形成されたＣ３−Ｃ６シクロアルキルは、シクロブチルまたはシクロペンチルであり、このそれぞれは、１または２個のＲｐ基で置換されていてもよい。そのような実施形態の一部において、形成されたＣ３−Ｃ６シクロアルキルは、非置換シクロブチルまたは非置換シクロペンチルである。
【０２６６】
そのような実施形態の一部において、各Ｒｐは、独立して、
１または２個の−ＯＨ基で置換されていてもよい、Ｃ１−Ｃ６アルキル；
−Ｃ（Ｏ）Ｒｈ（式中、ＲｈはＣ１−Ｃ６アルキルである）；
−Ｃ（Ｏ）ＯＲｈ（式中、Ｒｈは、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたは−ＣＨ２−フェニルである）；または
−ＳＯ２Ｒｈ（式中、ＲｈはＣ１−Ｃ６ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ６アルキルである）である。
【０２６７】
一実施形態において、本発明は、式（Ｉ−ｄ）の化合物であって、
Ｒ９、Ｒ１０およびＲ１３は水素であり；
Ｒ１は、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＯＲ１Ａまたは−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１Ｂであり；Ｒ１Ａは、Ｃ１−Ｃ３ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ３アルキルであり；Ｒ１Ｂは、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ４およびＲ５は、これらが結合する炭素原子と一緒になって、１または２個のＲｐ基で置換されていてもよい４−６員環ヘテロ環を形成し；
Ｒ６およびＲ７は、それぞれ独立して水素またはＣ１−Ｃ３アルキルである化合物を対象とする。
【０２６８】
そのような実施形態の一部において、形成された４−６員環ヘテロ環は、アゼチジニル、ピペリジニルであり、このそれぞれは、独立して選択される１または２個のＲｐ基で置換されていてもよい。
【０２６９】
そのような実施形態の一部において、各Ｒｐは、独立して、
１または２個の−ＯＨ基で置換されていてもよい、Ｃ１−Ｃ６アルキル；
−Ｃ（Ｏ）Ｒｈ（式中、ＲｈはＣ１−Ｃ６アルキルである）；
−Ｃ（Ｏ）ＯＲｈ（式中、Ｒｈは、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたは−ＣＨ２−フェニルである）；または
−ＳＯ２Ｒｈ（式中、Ｒｈは、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ６アルキルである）である。
【０２７０】
一実施形態において、本発明は、式（Ｉ−ｄ）の化合物であって、
Ｒ９、Ｒ１０およびＲ１３は水素であり；
Ｒ１は、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＯＲ１Ａまたは−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１Ｂであり；Ｒ１Ａは、Ｃ１−Ｃ３ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ３アルキルであり；Ｒ１Ｂは、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ４、水素またはＣ１−Ｃ３アルキル；ならびに
Ｒ５は、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ６は、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ７は−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｇ３Ａである化合物を対象とする。
【０２７１】
一実施形態において、本発明は、式（Ｉ−ｄ）の化合物であって、
Ｒ９、Ｒ１０およびＲ１３は水素であり；
Ｒ１は、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＯＲ１Ａまたは−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１Ｂであり；Ｒ１Ａは、Ｃ１−Ｃ３ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ３アルキルであり；Ｒ１Ｂは、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ４、水素またはＣ１−Ｃ３アルキル；ならびに
Ｒ５は、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ６は、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ７は−（ＣＨ２）−Ｇ３Ａであり、Ｇ３Ａは、１、２または３個のＲｓ基で置換されていてもよいフェニルであり；各Ｒｓは、独立して、Ｃ１−Ｃ３アルキル、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ３ハロアルキルまたは−ＯＲｊであり、Ｒｊは、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルである化合物を対象とする。
【０２７２】
そのような実施形態の一部において、各Ｒｓは、独立して−ＯＲｊであり、ＲｊはＣ１−Ｃ３アルキルである。
【０２７３】
一実施形態において、本発明は、式（Ｉ−ｅ）の化合物であって、
【０２７４】
【化１５】
2017533958.tif 000017
式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１３およびＲ１４は、式（Ｉ−ｄ）に記載されている通りである化合物を対象とする。
【０２７５】
一実施形態において、本発明は、式（Ｉ−ｅ）の化合物であって、Ｒ９、Ｒ１０およびＲ１３は水素である化合物を対象とする。
【０２７６】
一実施形態において、本発明は、式（Ｉ−ｅ）の化合物であって、Ｒ１は、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＯＲ１Ａまたは−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１Ｂであり；Ｒ１Ａは、Ｃ１−Ｃ３ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ３アルキルであり；Ｒ１Ｂは、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルである化合物を対象とする。
【０２７７】
一実施形態において、本発明は、式（Ｉ−ｅ）の化合物であって、
Ｒ９、Ｒ１０およびＲ１３は水素であり；
Ｒ１は、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＯＲ１Ａまたは−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１Ｂであり；Ｒ１ＡはＣ１−Ｃ３ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ３アルキルであり；Ｒ１Ｂは、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルである化合物を対象とする。
【０２７８】
一実施形態において、本発明は、式（Ｉ−ｅ）の化合物であって、
Ｒ９、Ｒ１０およびＲ１３は水素であり；
Ｒ１は、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＯＲ１Ａまたは−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１Ｂであり；Ｒ１ＡはＣ１−Ｃ３ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ３アルキルであり；Ｒ１Ｂは、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ４は、水素、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ５は、水素、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ６は、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ７は、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルである化合物を対象とする。
【０２７９】
そのような実施形態の一部において、Ｒ４は、水素、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＨ３またはＣＨ２ＣＨ３であり；Ｒ５は、水素、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＨ３またはＣＨ２ＣＨ３である。
【０２８０】
一実施形態において、本発明は、式（Ｉ−ｅ）の化合物であって、
Ｒ９、Ｒ１０およびＲ１３は水素であり；
Ｒ１は、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＯＲ１Ａまたは−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１Ｂであり；Ｒ１ＡはＣ１−Ｃ３ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ３アルキルであり；Ｒ１Ｂは、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ４は、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ５は、Ｇ２Ａであり、Ｇ２Ａはフェニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、４−６員環ヘテロ環または５−６員環ヘテロアリールであり；Ｇ２Ａのそれぞれは、独立して選択される１、２または３個のＲｑ基で置換されていてもよく；
Ｒ６は、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ７は、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルである化合物を対象とする。
【０２８１】
一実施形態において、本発明は、式（Ｉ−ｅ）の化合物であって、
Ｒ９、Ｒ１０およびＲ１３は水素であり；
Ｒ１は、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＯＲ１Ａまたは−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１Ｂであり；Ｒ１ＡはＣ１−Ｃ３ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ３アルキルであり；Ｒ１Ｂは、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ４は、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ５は、Ｇ２Ａであり、Ｇ２Ａは、独立して選択される１、２または３個のＲｑ基で置換されていてもよいフェニルであり；
Ｒ６は、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ７は、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルである化合物を対象とする。
【０２８２】
一実施形態において、本発明は、式（Ｉ−ｅ）の化合物であって、
Ｒ９、Ｒ１０およびＲ１３は水素であり；
Ｒ１は、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＯＲ１Ａまたは−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１Ｂであり；Ｒ１Ａは、Ｃ１−Ｃ３ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ３アルキルであり；Ｒ１Ｂは、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ４は、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ５は、Ｇ２Ａであり、Ｇ２Ａは、１、２または３個のＲｑ基で置換されていてもよいフェニルであり；各Ｒｑは、独立して
１個の−ＯＨで置換されていてもよい、Ｃ１−Ｃ６アルキル；
ハロゲン；
Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル；
−ＯＲｈ（式中、Ｒｈは、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルである）；
−Ｃ（Ｏ）Ｒｈ（式中、ＲｈはＧＡであり；ＧＡは４−６員環ヘテロ環である）；
−Ｃ（Ｏ）ＯＲｈ（式中、Ｒｈは、水素またはＣ１−Ｃ６アルキルである）；
−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２（式中、Ｒｈは、それぞれの出現において、独立して水素、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり；Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルおよびＣ１−Ｃ６アルキルは、それぞれ、１または２個の−ＯＨ基で置換されていてもよい）；または
−ＳＯ２Ｒｈ（式中、Ｒｈは、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ６アルキルである）であり；
Ｒ６は、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ７は、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルである化合物を対象とする。
【０２８３】
一実施形態において、本発明は、式（Ｉ−ｅ）の化合物であって、
Ｒ９、Ｒ１０およびＲ１３は水素であり；
Ｒ１は、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＯＲ１Ａまたは−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１Ｂであり；Ｒ１Ａは、Ｃ１−Ｃ３ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ３アルキルであり；Ｒ１Ｂは、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ４は、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ５は、Ｇ２Ａであり、Ｇ２Ａは、１、２または３個のＲｑ基で置換されていてもよいフェニルであり；Ｒｑの１つは−Ｃ（Ｏ）ＯＲｈであり、Ｒｈは、水素またはＣ１−Ｃ６アルキルであり、またはＲｑの１つは−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（Ｒｈ）であり、Ｒｈはシクロペンチルであり、またはＲｈは、１または２個の−ＯＨ基で置換されているＣ１−Ｃ６アルキルであり；他の任意のＲｑ基は、Ｃ１−Ｃ３アルキル、ハロゲンおよびＣ１−Ｃ３ハロアルキルからなる群から独立して選択され；
Ｒ６は、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ７は、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルである化合物を対象とする。
【０２８４】
一実施形態において、本発明は、式（Ｉ−ｅ）の化合物であって、
Ｒ９、Ｒ１０およびＲ１３は水素であり；
Ｒ１は、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＯＲ１Ａまたは−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１Ｂであり；Ｒ１ＡはＣ１−Ｃ３ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ３アルキルであり；Ｒ１Ｂは、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ４は、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ５は、Ｇ２Ａであり、Ｇ２Ａは、１個のＲｑで置換されているフェニルであり；Ｒｑは−Ｃ（Ｏ）ＯＲｈであり、Ｒｈは、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ６は、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ７は、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルである化合物を対象とする。
【０２８５】
そのような実施形態の一部において、Ｒｈは水素である。そのような実施形態の一部において、ＲｈはＣ１−Ｃ３アルキルである。
【０２８６】
一実施形態において、本発明は、式（Ｉ−ｅ）の化合物であって、
Ｒ９、Ｒ１０およびＲ１３は水素であり；
Ｒ１は、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＯＲ１Ａまたは−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１Ｂであり；Ｒ１ＡはＣ１−Ｃ３ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ３アルキルであり；Ｒ１Ｂは、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ４は、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ５は、Ｇ２Ａであり、Ｇ２Ａは
【０２８７】
【化１６】
2017533958.tif 000018
であり；式中、Ｒｈは、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ６は、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ７は、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルである化合物を対象とする。
【０２８８】
そのような実施形態の一部において、Ｒｈは水素である。そのような実施形態の一部において、ＲｈはＣ１−Ｃ３アルキルである。
【０２８９】
一実施形態において、本発明は、式（Ｉ−ｅ）の化合物であり、
Ｒ９、Ｒ１０およびＲ１３は水素であり；
Ｒ１は、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＯＲ１Ａまたは−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１Ｂであり；Ｒ１Ａは、Ｃ１−Ｃ３ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ３アルキルであり；Ｒ１Ｂは、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ４は、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ５は、Ｇ２Ａであり、Ｇ２Ａは
【０２９０】
【化１７】
2017533958.tif 000019
であり；式中、Ｒｈは、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ６は、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ７は、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルである化合物を対象とする。
【０２９１】
そのような実施形態の一部において、Ｒｈは水素である。そのような実施形態の一部において、ＲｈはＣ１−Ｃ３アルキルである。
【０２９２】
一実施形態において、本発明は、式（Ｉ−ｅ）の化合物であって、
Ｒ９、Ｒ１０およびＲ１３は水素であり；
Ｒ１は、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＯＲ１Ａまたは−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１Ｂであり；Ｒ１ＡはＣ１−Ｃ３ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ３アルキルであり；Ｒ１Ｂは、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ４は、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ５は、Ｇ２Ａであり、Ｇ２Ａは
【０２９３】
【化１８】
2017533958.tif 000020
であり；式中、Ｒｈは、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ６は、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ７は、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルである化合物を対象とする。
【０２９４】
そのような実施形態の一部において、Ｒｈは水素である。そのような実施形態の一部において、ＲｈはＣ１−Ｃ３アルキルである。
【０２９５】
一実施形態において、本発明は、式（Ｉ−ｅ）の化合物であって、
Ｒ９、Ｒ１０およびＲ１３は水素であり；
Ｒ１は、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＯＲ１Ａまたは−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１Ｂであり；Ｒ１ＡはＣ１−Ｃ３ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ３アルキルであり；Ｒ１Ｂは、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ４は、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ５は、Ｇ２Ａであり、Ｇ２ＡはＣ３−Ｃ６シクロアルキルであり、１、２または３個のＲｑ基で置換されていてもよく；各Ｒｑは、独立して
１個の−ＯＨで置換されていてもよい、Ｃ１−Ｃ６アルキル；
ハロゲン；
Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル；
−ＯＲｈ（式中、Ｒｈは、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルである）；
−Ｃ（Ｏ）Ｒｈ（式中、ＲｈはＧＡであり；ＧＡは４−６員環ヘテロ環である）；
−Ｃ（Ｏ）ＯＲｈ（式中、Ｒｈは、水素またはＣ１−Ｃ６アルキルである）；
−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２（式中、Ｒｈは、それぞれの出現において、独立して水素、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり；Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルおよびＣ１−Ｃ６アルキルは、それぞれ、１または２個の−ＯＨ基で置換されていてもよい）；または
−ＳＯ２Ｒｈ（式中、ＲｈはＣ１−Ｃ６ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ６アルキルである）であり；
Ｒ６は、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ７は、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルである化合物を対象とする。
【０２９６】
一実施形態において、本発明は、式（Ｉ−ｅ）の化合物であって、
Ｒ９、Ｒ１０およびＲ１３は水素であり；
Ｒ１は、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＯＲ１Ａまたは−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１Ｂであり；Ｒ１ＡはＣ１−Ｃ３ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ３アルキルであり；Ｒ１Ｂは、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ４は、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ５は、Ｇ２Ａであり、Ｇ２Ａは、シクロプロピルまたはシクロヘキシルであり、このそれぞれは、１個のＲｑで置換されていてもよく；Ｒｑは
−ＯＲｈ（式中、ＲｈはＣ１−Ｃ３アルキルである）であり、またはＲｑは
−Ｃ（Ｏ）ＯＲｈ（式中、Ｒｈは、水素またはＣ１−Ｃ６アルキルである）であり；
Ｒ６は、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ７は、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルである化合物を対象とする。
【０２９７】
一実施形態において、本発明は、式（Ｉ−ｅ）の化合物であって、
Ｒ９、Ｒ１０およびＲ１３は水素であり；
Ｒ１は、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＯＲ１Ａまたは−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１Ｂであり；Ｒ１Ａは、Ｃ１−Ｃ３ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ３アルキルであり；Ｒ１Ｂは、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ４は、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ５は、Ｇ２Ａであり、Ｇ２Ａは、１個のＲｑで置換されているシクロヘキシルであり；Ｒｑは−Ｃ（Ｏ）ＯＲｈ（式中、Ｒｈは、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルである）であり；
Ｒ６は、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ７は、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルである化合物を対象とする。
【０２９８】
そのような実施形態の一部において、Ｒｈは水素である。そのような実施形態の一部において、ＲｈはＣ１−Ｃ３アルキルである。
【０２９９】
一実施形態において、本発明は、式（Ｉ−ｅ）の化合物であって、
Ｒ９、Ｒ１０およびＲ１３は水素であり；
Ｒ１は、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＯＲ１Ａまたは−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１Ｂであり；Ｒ１ＡはＣ１−Ｃ３ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ３アルキルであり；Ｒ１Ｂは、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ４は、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ５は、Ｇ２Ａであり、Ｇ２Ａは
【０３００】
【化１９】
2017533958.tif 000021
であり；Ｒｈは、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ６は、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ７は、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルである化合物を対象とする。
【０３０１】
そのような実施形態の一部において、Ｒｈは水素である。そのような実施形態の一部において、ＲｈはＣ１−Ｃ３アルキルである。
【０３０２】
一実施形態において、本発明は、式（Ｉ−ｅ）の化合物であって、
Ｒ９、Ｒ１０およびＲ１３は水素であり；
Ｒ１は、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＯＲ１Ａまたは−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１Ｂであり；Ｒ１ＡはＣ１−Ｃ３ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ３アルキルであり；Ｒ１Ｂは、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ４は、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ５は、Ｇ２Ａであり、Ｇ２Ａは、独立して選択される１、２または３個のＲｑ基で置換されていてもよい４−６員環ヘテロ環であり；
Ｒ６は、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ７は、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルである化合物を対象とする。
【０３０３】
そのような実施形態の一部において、Ｇ２Ａは、テトラヒドロフラニルまたはアゼチジニルであり、このそれぞれは、独立して選択される１、２または３個のＲｑ基で置換されていてもよい。
【０３０４】
そのような実施形態の一部において、Ｇ２Ａは、テトラヒドロフラニルまたはアゼチジニルであり、このそれぞれは、１、２または３個のＲｑ基で置換されていてもよく；各Ｒｑは、独立して
１個の−ＯＨで置換されていてもよい、Ｃ１−Ｃ６アルキル；
ハロゲン；
Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル；
−ＯＲｈ（式中、Ｒｈは、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルである）；
−Ｃ（Ｏ）Ｒｈ（式中、ＲｈはＧＡであり；ＧＡは４−６員環ヘテロ環である）；
−Ｃ（Ｏ）ＯＲｈ（式中、Ｒｈは、水素またはＣ１−Ｃ６アルキルである）；
−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２（式中、Ｒｈは、それぞれの出現において、独立して水素、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり；Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルおよびＣ１−Ｃ６アルキルは、それぞれ、１または２個の−ＯＨ基で置換されていてもよい）；または
−ＳＯ２Ｒｈ（式中、Ｒｈは、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ６アルキルである）である。
【０３０５】
一実施形態において、本発明は、式（Ｉ−ｅ）の化合物であって、
Ｒ９、Ｒ１０およびＲ１３は水素であり；
Ｒ１は、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＯＲ１Ａまたは−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１Ｂであり；Ｒ１ＡはＣ１−Ｃ３ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ３アルキルであり；Ｒ１Ｂは、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ４は、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ５は、Ｇ２Ａであり、Ｇ２Ａは、独立して選択される１、２または３個のＲｑ基で置換されていてもよい５−６員環ヘテロアリールであり；
Ｒ６は、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ７は、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルである化合物を対象とする。
【０３０６】
そのような実施形態の一部において、Ｇ２Ａは、独立して選択される１、２または３個のＲｑ基で置換されていてもよいピリジニルである。
【０３０７】
一実施形態において、本発明は、式（Ｉ−ｅ）の化合物であって、
Ｒ９、Ｒ１０およびＲ１３は水素であり；
Ｒ１は、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＯＲ１Ａまたは−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１Ｂであり；Ｒ１Ａは、Ｃ１−Ｃ３ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ３アルキルであり；Ｒ１Ｂは、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ４およびＲ５は、これらが結合する炭素原子と一緒になって、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルまたは４−６員環ヘテロ環を形成し；Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルおよび４−６員環ヘテロ環は、それぞれ、独立して選択される１、２または３個のＲｐ基で置換されていてもよく；
Ｒ６およびＲ７は、それぞれ独立して水素またはＣ１−Ｃ３アルキルである化合物を対象とする。
【０３０８】
一実施形態において、本発明は、式（Ｉ−ｅ）の化合物であって、
Ｒ９、Ｒ１０およびＲ１３は水素であり；
Ｒ１は、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＯＲ１Ａまたは−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１Ｂであり；Ｒ１Ａは、Ｃ１−Ｃ３ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ３アルキルであり；Ｒ１Ｂは、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ４およびＲ５は、これらが結合する炭素原子と一緒になって、１または２個のＲｐ基で置換されていてもよいＣ３−Ｃ６シクロアルキルを形成し；
Ｒ６およびＲ７は、それぞれ独立して水素またはＣ１−Ｃ３アルキルである化合物を対象とする。
【０３０９】
そのような実施形態の一部において、形成されたＣ３−Ｃ６シクロアルキルは、シクロブチルまたはシクロペンチルであり、このそれぞれは、１または２個のＲｐ基で置換されていてもよい。そのような実施形態の一部において、形成されたＣ３−Ｃ６シクロアルキルは、非置換シクロブチルまたは非置換シクロペンチルである。
【０３１０】
そのような実施形態の一部において、各Ｒｐは、独立して、
１または２個の−ＯＨ基で置換されていてもよい、Ｃ１−Ｃ６アルキル；
−Ｃ（Ｏ）Ｒｈ（式中、ＲｈはＣ１−Ｃ６アルキルである）；
−Ｃ（Ｏ）ＯＲｈ（式中、Ｒｈは、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたは−ＣＨ２−フェニルである）；または
−ＳＯ２Ｒｈ（式中、ＲｈはＣ１−Ｃ６ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ６アルキルである）である。
【０３１１】
一実施形態において、本発明は、式（Ｉ−ｅ）の化合物であって、
Ｒ９、Ｒ１０およびＲ１３は水素であり；
Ｒ１は、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＯＲ１Ａまたは−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１Ｂであり；Ｒ１Ａは、Ｃ１−Ｃ３ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ３アルキルであり；Ｒ１Ｂは、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ４およびＲ５は、これらが結合する炭素原子と一緒になって、１または２個のＲｐ基で置換されていてもよい４−６員環ヘテロ環を形成し；
Ｒ６およびＲ７は、それぞれ独立して水素またはＣ１−Ｃ３アルキルである化合物を対象とする。
【０３１２】
そのような実施形態の一部において、形成された４−６員環ヘテロ環は、アゼチジニルまたはピペリジニルであり、このそれぞれは、１または２個のＲｐ基で置換されていてもよい。
【０３１３】
そのような実施形態の一部において、各Ｒｐは、独立して、
１または２個の−ＯＨ基で置換されていてもよい、Ｃ１−Ｃ６アルキル；
−Ｃ（Ｏ）Ｒｈ（式中、ＲｈはＣ１−Ｃ６アルキルである）；
−Ｃ（Ｏ）ＯＲｈ（式中、Ｒｈは、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたは−ＣＨ２−フェニルである）；または
−ＳＯ２Ｒｈ（式中、Ｒｈは、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ６アルキルである）である。
【０３１４】
一実施形態において、本発明は、式（Ｉ−ｅ）の化合物であって、
Ｒ９、Ｒ１０およびＲ１３は水素であり；
Ｒ１は、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＯＲ１Ａまたは−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１Ｂであり；Ｒ１Ａは、Ｃ１−Ｃ３ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ３アルキルであり；Ｒ１Ｂは、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ４、水素またはＣ１−Ｃ３アルキル；ならびに
Ｒ５は、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ６は、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ７は−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｇ３Ａである化合物を対象とする。
【０３１５】
一実施形態において、本発明は、式（Ｉ−ｅ）の化合物であって、
Ｒ９、Ｒ１０およびＲ１３は水素であり；
Ｒ１は、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＯＲ１Ａまたは−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１Ｂであり；Ｒ１Ａは、Ｃ１−Ｃ３ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ３アルキルであり；Ｒ１Ｂは、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ４、水素またはＣ１−Ｃ３アルキル；ならびに
Ｒ５は、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ６は、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；および
Ｒ７は−（ＣＨ２）−Ｇ３Ａであり、Ｇ３Ａは、１、２または３個のＲｓ基で置換されていてもよいフェニルであり；各Ｒｓは、独立して、Ｃ１−Ｃ３アルキル、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ３ハロアルキルまたは−ＯＲｊであり、Ｒｊは、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルである化合物を対象とする。
【０３１６】
そのような実施形態の一部において、各Ｒｓは、独立して−ＯＲｊであり、ＲｊはＣ１−Ｃ３アルキルである。
【０３１７】
一実施形態は、式（Ｉ−ｆ）の化合物であって、
【０３１８】
【化２０】
2017533958.tif 000022
式中、Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１３およびＲ１４は、式（Ｉ−ｄ）に記載されている通りである化合物を対象とする。
【０３１９】
一実施形態において、本発明は、式（Ｉ−ｆ）の化合物であって、式中、Ｒ９、Ｒ１０およびＲ１３は水素である化合物を対象とする。
【０３２０】
一実施形態において、本発明は、式（Ｉ−ｆ）の化合物であって、Ｒ１は、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＯＲ１Ａまたは−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１Ｂであり；Ｒ１Ａは、Ｃ１−Ｃ３ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ３アルキルであり；Ｒ１Ｂは、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルである化合物を対象とする。
【０３２１】
一実施形態において、本発明は、式（Ｉ−ｆ）の化合物であって、
Ｒ９、Ｒ１０およびＲ１３は水素であり；
Ｒ１は、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＯＲ１Ａまたは−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１Ｂであり；Ｒ１ＡはＣ１−Ｃ３ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ３アルキルであり；Ｒ１Ｂは、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルである化合物を対象とする。
【０３２２】
一実施形態において、本発明は、式（Ｉ−ｆ）の化合物であって、
Ｒ９、Ｒ１０およびＲ１３は水素であり；
Ｒ１は、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＯＲ１Ａまたは−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１Ｂであり；Ｒ１ＡはＣ１−Ｃ３ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ３アルキルであり；Ｒ１Ｂは、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ４は、水素、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ５は、水素、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ６は、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ７は、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルである化合物を対象とする。
【０３２３】
そのような実施形態の一部において、Ｒ４は、水素、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＨ３またはＣＨ２ＣＨ３であり；Ｒ５は、水素、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＨ３またはＣＨ２ＣＨ３である。
【０３２４】
一実施形態において、本発明は、式（Ｉ−ｆ）の化合物であって、
Ｒ９、Ｒ１０およびＲ１３は水素であり；
Ｒ１は、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＯＲ１Ａまたは−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１Ｂであり；Ｒ１ＡはＣ１−Ｃ３ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ３アルキルであり；Ｒ１Ｂは、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ４は、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ５は、Ｇ２Ａであり、Ｇ２Ａはフェニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、４−６員環ヘテロ環または５−６員環ヘテロアリールであり；このそれぞれは、独立して選択される１、２または３個のＲｑ基で置換されていてもよく；
Ｒ６は、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ７は、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルである化合物を対象とする。
【０３２５】
一実施形態において、本発明は、式（Ｉ−ｆ）の化合物であって、
Ｒ９、Ｒ１０およびＲ１３は水素であり；
Ｒ１は、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＯＲ１Ａまたは−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１Ｂであり；Ｒ１ＡはＣ１−Ｃ３ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ３アルキルであり；Ｒ１Ｂは、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ４は、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ５は、Ｇ２Ａであり、Ｇ２Ａは、独立して選択される１、２または３個のＲｑ基で置換されていてもよいフェニルであり；
Ｒ６は、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ７は、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルである化合物を対象とする。
【０３２６】
一実施形態において、本発明は、式（Ｉ−ｆ）の化合物であって、
Ｒ９、Ｒ１０およびＲ１３は水素であり；
Ｒ１は、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＯＲ１Ａまたは−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１Ｂであり；Ｒ１Ａは、Ｃ１−Ｃ３ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ３アルキルであり；Ｒ１Ｂは、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ４は、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ５は、Ｇ２Ａであり、Ｇ２Ａは、１、２または３個のＲｑ基で置換されていてもよいフェニルであり；各Ｒｑは、独立して
１個の−ＯＨで置換されていてもよい、Ｃ１−Ｃ６アルキル；
ハロゲン；
Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル；
−ＯＲｈ（式中、Ｒｈは、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルである）；
−Ｃ（Ｏ）Ｒｈ（式中、ＲｈはＧＡであり；ＧＡは４−６員環ヘテロ環である）；
−Ｃ（Ｏ）ＯＲｈ（式中、Ｒｈは、水素またはＣ１−Ｃ６アルキルである）；
−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２（式中、Ｒｈは、それぞれの出現において、独立して水素、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり；Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルおよびＣ１−Ｃ６アルキルは、それぞれ、１または２個の−ＯＨ基で置換されていてもよい）；または
−ＳＯ２Ｒｈ（式中、Ｒｈは、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ６アルキルである）であり；
Ｒ６は、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ７は、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルである化合物を対象とする。
【０３２７】
一実施形態において、本発明は、式（Ｉ−ｆ）の化合物であって、
Ｒ９、Ｒ１０およびＲ１３は水素であり；
Ｒ１は、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＯＲ１Ａまたは−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１Ｂであり；Ｒ１Ａは、Ｃ１−Ｃ３ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ３アルキルであり；Ｒ１Ｂは、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ４は、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ５は、Ｇ２Ａであり、Ｇ２Ａは、１、２または３個のＲｑ基で置換されていてもよいフェニルであり；Ｒｑの１つは−Ｃ（Ｏ）ＯＲｈであり、Ｒｈは、水素またはＣ１−Ｃ６アルキルであり、またはＲｑの１つは−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（Ｒｈ）であり、Ｒｈはシクロペンチルであり、またはＲｈは、１または２個の−ＯＨ基で置換されているＣ１−Ｃ６アルキルであり；他の任意のＲｑ基は、Ｃ１−Ｃ３アルキル、ハロゲンおよびＣ１−Ｃ３ハロアルキルからなる群から独立して選択され；
Ｒ６は、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ７は、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルである化合物を対象とする。
【０３２８】
一実施形態において、本発明は、式（Ｉ−ｆ）の化合物であって、
Ｒ９、Ｒ１０およびＲ１３は水素であり；
Ｒ１は、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＯＲ１Ａまたは−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１Ｂであり；Ｒ１ＡはＣ１−Ｃ３ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ３アルキルであり；Ｒ１Ｂは、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ４は、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ５は、Ｇ２Ａであり、Ｇ２Ａは、１個のＲｑで置換されているフェニルであり；Ｒｑは−Ｃ（Ｏ）ＯＲｈであり、Ｒｈは、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ６は、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ７は、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルである化合物を対象とする。
【０３２９】
そのような実施形態の一部において、Ｒｈは水素である。そのような実施形態の一部において、ＲｈはＣ１−Ｃ３アルキルである。
【０３３０】
一実施形態において、本発明は、式（Ｉ−ｆ）の化合物であって、
Ｒ９、Ｒ１０およびＲ１３は水素であり；
Ｒ１は、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＯＲ１Ａまたは−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１Ｂであり；Ｒ１ＡはＣ１−Ｃ３ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ３アルキルであり；Ｒ１Ｂは、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ４は、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ５は、Ｇ２Ａであり、Ｇ２Ａは
【０３３１】
【化２１】
2017533958.tif 000023
であり；式中、Ｒｈは、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ６は、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ７は、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルである化合物を対象とする。
【０３３２】
そのような実施形態の一部において、Ｒｈは水素である。そのような実施形態の一部において、ＲｈはＣ１−Ｃ３アルキルである。
【０３３３】
一実施形態において、本発明は、式（Ｉ−ｆ）の化合物であり、
Ｒ９、Ｒ１０およびＲ１３は水素であり；
Ｒ１は、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＯＲ１Ａまたは−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１Ｂであり；Ｒ１Ａは、Ｃ１−Ｃ３ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ３アルキルであり；Ｒ１Ｂは、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ４は、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ５は、Ｇ２Ａであり、Ｇ２Ａは
【０３３４】
【化２２】
2017533958.tif 000024
であり；式中、Ｒｈは、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ６は、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ７は、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルである化合物を対象とする。
【０３３５】
そのような実施形態の一部において、Ｒｈは水素である。そのような実施形態の一部において、ＲｈはＣ１−Ｃ３アルキルである。
【０３３６】
一実施形態において、本発明は、式（Ｉ−ｆ）の化合物であって、
Ｒ９、Ｒ１０およびＲ１３は水素であり；
Ｒ１は、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＯＲ１Ａまたは−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１Ｂであり；Ｒ１ＡはＣ１−Ｃ３ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ３アルキルであり；Ｒ１Ｂは、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ４は、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ５は、Ｇ２Ａであり、Ｇ２Ａは
【０３３７】
【化２３】
2017533958.tif 000025
であり；式中、Ｒｈは、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ６は、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ７は、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルである化合物を対象とする。
【０３３８】
そのような実施形態の一部において、Ｒｈは水素である。そのような実施形態の一部において、ＲｈはＣ１−Ｃ３アルキルである。
【０３３９】
一実施形態において、本発明は、式（Ｉ−ｆ）の化合物であって、
Ｒ９、Ｒ１０およびＲ１３は水素であり；
Ｒ１は、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＯＲ１Ａまたは−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１Ｂであり；Ｒ１ＡはＣ１−Ｃ３ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ３アルキルであり；Ｒ１Ｂは、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ４は、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ５は、Ｇ２Ａであり、Ｇ２ＡはＣ３−Ｃ６シクロアルキルであり、１、２または３個のＲｑ基で置換されていてもよく；各Ｒｑは、独立して
１個の−ＯＨで置換されていてもよい、Ｃ１−Ｃ６アルキル；
ハロゲン；
Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル；
−ＯＲｈ（式中、Ｒｈは、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルである）；
−Ｃ（Ｏ）Ｒｈ（式中、ＲｈはＧＡであり；ＧＡは４−６員環ヘテロ環である）；
−Ｃ（Ｏ）ＯＲｈ（式中、Ｒｈは、水素またはＣ１−Ｃ６アルキルである）；
−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２（式中、Ｒｈは、それぞれの出現において、独立して水素、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり；Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルおよびＣ１−Ｃ６アルキルは、それぞれ、１または２個の−ＯＨ基で置換されていてもよい）；または
−ＳＯ２Ｒｈ（式中、ＲｈはＣ１−Ｃ６ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ６アルキルである）であり；
Ｒ６は、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ７は、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルである化合物を対象とする。
【０３４０】
一実施形態において、本発明は、式（Ｉ−ｆ）の化合物であって、
Ｒ９、Ｒ１０およびＲ１３は水素であり；
Ｒ１は、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＯＲ１Ａまたは−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１Ｂであり；Ｒ１ＡはＣ１−Ｃ３ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ３アルキルであり；Ｒ１Ｂは、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ４は、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ５は、Ｇ２Ａであり、Ｇ２Ａは、シクロプロピルまたはシクロヘキシルであり、このそれぞれは、１個のＲｑで置換されていてもよく；Ｒｑは
ＯＲｈ（式中、ＲｈはＣ１−Ｃ３アルキルである）であり、または
Ｒｑは、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｈ（式中、Ｒｈは、水素またはＣ１−Ｃ６アルキルである）であり；
Ｒ６は、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ７は、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルである化合物を対象とする。
【０３４１】
一実施形態において、本発明は、式（Ｉ−ｆ）の化合物であって、
Ｒ９、Ｒ１０およびＲ１３は水素であり；
Ｒ１は、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＯＲ１Ａまたは−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１Ｂであり；Ｒ１Ａは、Ｃ１−Ｃ３ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ３アルキルであり；Ｒ１Ｂは、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ４は、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ５は、Ｇ２Ａであり、Ｇ２Ａは、１個のＲｑで置換されているシクロヘキシルであり；Ｒｑは−Ｃ（Ｏ）ＯＲｈ（式中、Ｒｈは、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルである）であり；
Ｒ６は、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ７は、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルである化合物を対象とする。
【０３４２】
一実施形態において、本発明は、式（Ｉ−ｆ）の化合物であって、
Ｒ９、Ｒ１０およびＲ１３は水素であり；
Ｒ１は、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＯＲ１Ａまたは−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１Ｂであり；Ｒ１ＡはＣ１−Ｃ３ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ３アルキルであり；Ｒ１Ｂは、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ４は、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ５は、Ｇ２Ａであり、Ｇ２Ａは
【０３４３】
【化２４】
2017533958.tif 000026
であり；Ｒｈは、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ６は、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ７は、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルである化合物を対象とする。
【０３４４】
そのような実施形態の一部において、Ｒｈは水素である。そのような実施形態の一部において、ＲｈはＣ１−Ｃ３アルキルである。
【０３４５】
一実施形態において、本発明は、式（Ｉ−ｆ）の化合物であって、
Ｒ９、Ｒ１０およびＲ１３は水素であり；
Ｒ１は、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＯＲ１Ａまたは−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１Ｂであり；Ｒ１ＡはＣ１−Ｃ３ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ３アルキルであり；Ｒ１Ｂは、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ４は、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ５は、Ｇ２Ａであり、Ｇ２Ａは、独立して選択される１、２または３個のＲｑ基で置換されていてもよい４−６員環ヘテロ環であり；
Ｒ６は、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ７は、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルである化合物を対象とする。
【０３４６】
そのような実施形態の一部において、Ｇ２Ａは、テトラヒドロフラニルまたはアゼチジニルであり；このそれぞれは、独立して選択される１、２または３個のＲｑ基で置換されていてもよい。
【０３４７】
そのような実施形態の一部において、Ｇ２Ａは、テトラヒドロフラニルまたはアゼチジニルであり、このそれぞれは、１、２または３個のＲｑ基で置換されていてもよく；各Ｒｑは、独立して
１個の−ＯＨで置換されていてもよい、Ｃ１−Ｃ６アルキル；
ハロゲン；
Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル；
−ＯＲｈ（式中、Ｒｈは、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルである）；
−Ｃ（Ｏ）Ｒｈ（式中、ＲｈはＧＡであり；ＧＡは４−６員環ヘテロ環である）；
−Ｃ（Ｏ）ＯＲｈ（式中、Ｒｈは、水素またはＣ１−Ｃ６アルキルである）；
−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２（式中、Ｒｈは、それぞれの出現において、独立して水素、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり；Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルおよびＣ１−Ｃ６アルキルは、それぞれ、１または２個の−ＯＨ基で置換されていてもよい）；または
−ＳＯ２Ｒｈ（式中、Ｒｈは、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ６アルキルである）である。
【０３４８】
一実施形態において、本発明は、式（Ｉ−ｆ）の化合物であって、
Ｒ９、Ｒ１０およびＲ１３は水素であり；
Ｒ１は、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＯＲ１Ａまたは−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１Ｂであり；Ｒ１ＡはＣ１−Ｃ３ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ３アルキルであり；Ｒ１Ｂは、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ４は、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ５は、Ｇ２Ａであり、Ｇ２Ａは、独立して選択される１、２または３個のＲｑ基で置換されていてもよい５−６員環ヘテロアリールであり；
Ｒ６は、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ７は、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルである化合物を対象とする。
【０３４９】
そのような実施形態の一部において、Ｇ２Ａは、独立して選択される１、２または３個のＲｑ基で置換されていてもよいピリジニルである。
【０３５０】
一実施形態において、本発明は、式（Ｉ−ｆ）の化合物であって、
Ｒ９、Ｒ１０およびＲ１３は水素であり；
Ｒ１は、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＯＲ１Ａまたは−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１Ｂであり；Ｒ１Ａは、Ｃ１−Ｃ３ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ３アルキルであり；Ｒ１Ｂは、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ４およびＲ５は、これらが結合する炭素原子と一緒になって、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルまたは４−６員環ヘテロ環を形成し；Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルおよび４−６員環ヘテロ環は、それぞれ、独立して選択される１、２または３個のＲｐ基で置換されていてもよく；
Ｒ６およびＲ７は、それぞれ独立して水素またはＣ１−Ｃ３アルキルである化合物を対象とする。
【０３５１】
一実施形態において、本発明は、式（Ｉ−ｆ）の化合物であって、
Ｒ９、Ｒ１０およびＲ１３は水素であり；
Ｒ１は、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＯＲ１Ａまたは−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１Ｂであり；Ｒ１Ａは、Ｃ１−Ｃ３ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ３アルキルであり；Ｒ１Ｂは、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ４およびＲ５は、これらが結合する炭素原子と一緒になって、１または２個のＲｐ基で置換されていてもよいＣ３−Ｃ６シクロアルキルを形成し；
Ｒ６およびＲ７は、それぞれ独立して水素またはＣ１−Ｃ３アルキルである化合物を対象とする。
【０３５２】
そのような実施形態の一部において、形成されたＣ３−Ｃ６シクロアルキルは、シクロブチルまたはシクロペンチルであり、このそれぞれは、１または２個のＲｐ基で置換されていてもよい。そのような実施形態の一部において、形成されたＣ３−Ｃ６シクロアルキルは、非置換シクロブチルまたは非置換シクロペンチルである。
【０３５３】
そのような実施形態の一部において、各Ｒｐは、独立して、
１または２個の−ＯＨ基で置換されていてもよい、Ｃ１−Ｃ６アルキル；
−Ｃ（Ｏ）Ｒｈ（式中、ＲｈはＣ１−Ｃ６アルキルである）；
−Ｃ（Ｏ）ＯＲｈ（式中、Ｒｈは、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたは−ＣＨ２−フェニルである）；または
−ＳＯ２Ｒｈ（式中、ＲｈはＣ１−Ｃ６ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ６アルキルである）である。
【０３５４】
一実施形態において、本発明は、式（Ｉ−ｆ）の化合物であって、
Ｒ９、Ｒ１０およびＲ１３は水素であり；
Ｒ１は、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＯＲ１Ａまたは−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１Ｂであり；Ｒ１Ａは、Ｃ１−Ｃ３ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ３アルキルであり；Ｒ１Ｂは、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ４およびＲ５は、これらが結合する炭素原子と一緒になって、独立して選択される１または２個のＲｐ基で置換されていてもよい４−６員環ヘテロ環を形成し；
Ｒ６およびＲ７は、それぞれ独立して水素またはＣ１−Ｃ３アルキルである化合物を対象とする。
【０３５５】
そのような実施形態の一部において、形成された４−６員環ヘテロ環は、アゼチジニルまたはピペリジニルであり、このそれぞれは、１または２個のＲｐ基で置換されていてもよい。
【０３５６】
そのような実施形態の一部において、各Ｒｐは、独立して、
１または２個の−ＯＨ基で置換されていてもよい、Ｃ１−Ｃ６アルキル；
−Ｃ（Ｏ）Ｒｈ（式中、ＲｈはＣ１−Ｃ６アルキルである）；
−Ｃ（Ｏ）ＯＲｈ（式中、Ｒｈは、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたは−ＣＨ２−フェニルである）；または
−ＳＯ２Ｒｈ（式中、Ｒｈは、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ６アルキルである）である。
【０３５７】
一実施形態において、本発明は、式（Ｉ−ｆ）の化合物であって、
Ｒ９、Ｒ１０およびＲ１３は水素であり；
Ｒ１は、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＯＲ１Ａまたは−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１Ｂであり；Ｒ１Ａは、Ｃ１−Ｃ３ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ３アルキルであり；Ｒ１Ｂは、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ４、水素またはＣ１−Ｃ３アルキル；ならびに
Ｒ５は、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ６は、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ７は−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｇ３Ａである化合物を対象とする。
【０３５８】
一実施形態において、本発明は、式（Ｉ−ｆ）の化合物であって、
Ｒ９、Ｒ１０およびＲ１３は水素であり；
Ｒ１は、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＯＲ１Ａまたは−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１Ｂであり；Ｒ１Ａは、Ｃ１−Ｃ３ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ３アルキルであり；Ｒ１Ｂは、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ４、水素またはＣ１−Ｃ３アルキル；ならびに
Ｒ５は、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ６は、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ７は−（ＣＨ２）−Ｇ３Ａであり、Ｇ３Ａは、１、２または３個のＲｓ基で置換されていてもよいフェニルであり；各Ｒｓは、独立して、Ｃ１−Ｃ３アルキル、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ３ハロアルキルまたは−ＯＲｊであり、Ｒｊは、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルである化合物を対象とする。
【０３５９】
そのような実施形態の一部において、各Ｒｓは、独立して−ＯＲｊであり、ＲｊはＣ１−Ｃ３アルキルである。
【０３６０】
一実施形態は、式（Ｉ−ｇ）の化合物であって、
【０３６１】
【化２５】
2017533958.tif 000027
式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１３およびＲ１４は、式（Ｉ−ｄ）に記載されている通りである化合物を対象とする。
【０３６２】
一実施形態において、本発明は、式（Ｉ−ｇ）の化合物であって、Ｒ９、Ｒ１０およびＲ１３は水素である化合物を対象とする。
【０３６３】
一実施形態において、本発明は、式（Ｉ−ｇ）の化合物であって、Ｒ１は、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＯＲ１Ａまたは−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１Ｂであり；Ｒ１Ａは、Ｃ１−Ｃ３ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ３アルキルであり；Ｒ１Ｂは、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルである化合物を対象とする。
【０３６４】
一実施形態において、本発明は、式（Ｉ−ｇ）の化合物であって、
Ｒ９、Ｒ１０およびＲ１３は水素であり；
Ｒ１は、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＯＲ１Ａまたは−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１Ｂであり；Ｒ１ＡはＣ１−Ｃ３ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ３アルキルであり；Ｒ１Ｂは、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルである化合物を対象とする。
【０３６５】
一実施形態において、本発明は、式（Ｉ−ｇ）の化合物であって、
Ｒ９、Ｒ１０およびＲ１３は水素であり；
Ｒ１は、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＯＲ１Ａまたは−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１Ｂであり；Ｒ１ＡはＣ１−Ｃ３ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ３アルキルであり；Ｒ１Ｂは、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ４は、水素、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ５は、水素、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ６は、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ７は、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルである化合物を対象とする。
【０３６６】
そのような実施形態の一部において、Ｒ４は、水素、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＨ３またはＣＨ２ＣＨ３であり；Ｒ５は、水素、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＨ３またはＣＨ２ＣＨ３である。
【０３６７】
一実施形態において、本発明は、式（Ｉ−ｇ）の化合物であって、
Ｒ９、Ｒ１０およびＲ１３は水素であり；
Ｒ１は、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＯＲ１Ａまたは−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１Ｂであり；Ｒ１ＡはＣ１−Ｃ３ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ３アルキルであり；Ｒ１Ｂは、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ４は、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ５は、Ｇ２Ａであり、Ｇ２Ａはフェニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、４−６員環ヘテロ環または５−６員環ヘテロアリールであり；このそれぞれは、独立して選択される１、２または３個のＲｑ基で置換されていてもよく；
Ｒ６は、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ７は、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルである化合物を対象とする。
【０３６８】
一実施形態において、本発明は、式（Ｉ−ｇ）の化合物であって、
Ｒ９、Ｒ１０およびＲ１３は水素であり；
Ｒ１は、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＯＲ１Ａまたは−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１Ｂであり；Ｒ１ＡはＣ１−Ｃ３ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ３アルキルであり；Ｒ１Ｂは、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ４は、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ５は、Ｇ２Ａであり、Ｇ２Ａは、独立して選択される１、２または３個のＲｑ基で置換されていてもよいフェニルであり；
Ｒ６は、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ７は、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルである化合物を対象とする。
【０３６９】
一実施形態において、本発明は、式（Ｉ−ｇ）の化合物であって、
Ｒ９、Ｒ１０およびＲ１３は水素であり；
Ｒ１は、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＯＲ１Ａまたは−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１Ｂであり；Ｒ１Ａは、Ｃ１−Ｃ３ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ３アルキルであり；Ｒ１Ｂは、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ４は、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ５は、Ｇ２Ａであり、Ｇ２Ａは、１、２または３個のＲｑ基で置換されていてもよいフェニルであり；各Ｒｑは、独立して
１個の−ＯＨで置換されていてもよい、Ｃ１−Ｃ６アルキル；
ハロゲン；
Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル；
−ＯＲｈ（式中、Ｒｈは、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルである）；
−Ｃ（Ｏ）Ｒｈ（式中、ＲｈはＧＡであり；ＧＡは４−６員環ヘテロ環である）；
−Ｃ（Ｏ）ＯＲｈ（式中、Ｒｈは、水素またはＣ１−Ｃ６アルキルである）；
−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２（式中、Ｒｈは、それぞれの出現において、独立して水素、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり；Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルおよびＣ１−Ｃ６アルキルは、それぞれ、１または２個の−ＯＨ基で置換されていてもよい）；または
−ＳＯ２Ｒｈ（式中、Ｒｈは、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ６アルキルである）であり；
Ｒ６は、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ７は、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルである化合物を対象とする。
【０３７０】
一実施形態において、本発明は、式（Ｉ−ｇ）の化合物であって、
Ｒ９、Ｒ１０およびＲ１３は水素であり；
Ｒ１は、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＯＲ１Ａまたは−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１Ｂであり；Ｒ１Ａは、Ｃ１−Ｃ３ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ３アルキルであり；Ｒ１Ｂは、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ４は、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ５は、Ｇ２Ａであり、Ｇ２Ａは、１、２または３個のＲｑ基で置換されていてもよいフェニルであり；Ｒｑの１つは−Ｃ（Ｏ）ＯＲｈであり、Ｒｈは、水素またはＣ１−Ｃ６アルキルであり、またはＲｑの１つは−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（Ｒｈ）であり、Ｒｈはシクロペンチルであり、またはＲｈは、１または２個の−ＯＨ基で置換されているＣ１−Ｃ６アルキルであり；他の任意のＲｑ基は、Ｃ１−Ｃ３アルキル、ハロゲンおよびＣ１−Ｃ３ハロアルキルからなる群から独立して選択され；
Ｒ６は、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ７は、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルである化合物を対象とする。
【０３７１】
一実施形態において、本発明は、式（Ｉ−ｇ）の化合物であって、
Ｒ９、Ｒ１０およびＲ１３は水素であり；
Ｒ１は、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＯＲ１Ａまたは−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１Ｂであり；Ｒ１ＡはＣ１−Ｃ３ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ３アルキルであり；Ｒ１Ｂは、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ４は、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ５は、Ｇ２Ａであり、Ｇ２Ａは、１個のＲｑで置換されているフェニルであり；Ｒｑは−Ｃ（Ｏ）ＯＲｈであり、Ｒｈは、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ６は、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ７は、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルである化合物を対象とする。
【０３７２】
そのような実施形態の一部において、Ｒｈは水素である。そのような実施形態の一部において、ＲｈはＣ１−Ｃ３アルキルである。
【０３７３】
一実施形態において、本発明は、式（Ｉ−ｇ）の化合物であって、
Ｒ９、Ｒ１０およびＲ１３は水素であり；
Ｒ１は、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＯＲ１Ａまたは−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１Ｂであり；Ｒ１ＡはＣ１−Ｃ３ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ３アルキルであり；Ｒ１Ｂは、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ４は、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ５は、Ｇ２Ａであり、Ｇ２Ａは
【０３７４】
【化２６】
2017533958.tif 000028
であり；式中、Ｒｈは、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ６は、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ７は、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルである化合物を対象とする。
【０３７５】
そのような実施形態の一部において、Ｒｈは水素である。そのような実施形態の一部において、ＲｈはＣ１−Ｃ３アルキルである。
【０３７６】
一実施形態において、本発明は、式（Ｉ−ｇ）の化合物であり、
Ｒ９、Ｒ１０およびＲ１３は水素であり；
Ｒ１は、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＯＲ１Ａまたは−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１Ｂであり；Ｒ１Ａは、Ｃ１−Ｃ３ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ３アルキルであり；Ｒ１Ｂは、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ４は、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ５は、Ｇ２Ａであり、Ｇ２Ａは
【０３７７】
【化２７】
2017533958.tif 000029
であり；式中、Ｒｈは、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ６は、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ７は、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルである化合物を対象とする。
【０３７８】
そのような実施形態の一部において、Ｒｈは水素である。そのような実施形態の一部において、ＲｈはＣ１−Ｃ３アルキルである。
【０３７９】
一実施形態において、本発明は、式（Ｉ−ｇ）の化合物であって、
Ｒ９、Ｒ１０およびＲ１３は水素であり；
Ｒ１は、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＯＲ１Ａまたは−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１Ｂであり；Ｒ１ＡはＣ１−Ｃ３ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ３アルキルであり；Ｒ１Ｂは、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ４は、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ５は、Ｇ２Ａであり、Ｇ２Ａは
【０３８０】
【化２８】
2017533958.tif 000030
であり；式中、Ｒｈは、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ６は、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ７は、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルである化合物を対象とする。
【０３８１】
そのような実施形態の一部において、Ｒｈは水素である。そのような実施形態の一部において、ＲｈはＣ１−Ｃ３アルキルである。
【０３８２】
一実施形態において、本発明は、式（Ｉ−ｇ）の化合物であって、
Ｒ９、Ｒ１０およびＲ１３は水素であり；
Ｒ１は、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＯＲ１Ａまたは−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１Ｂであり；Ｒ１ＡはＣ１−Ｃ３ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ３アルキルであり；Ｒ１Ｂは、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ４は、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ５は、Ｇ２Ａであり、Ｇ２ＡはＣ３−Ｃ６シクロアルキルであり、１、２または３個のＲｑ基で置換されていてもよく；各Ｒｑは、独立して
１個の−ＯＨで置換されていてもよい、Ｃ１−Ｃ６アルキル；
ハロゲン；
Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル；
−ＯＲｈ（式中、Ｒｈは、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルである）；
−Ｃ（Ｏ）Ｒｈ（式中、ＲｈはＧＡであり；ＧＡは４−６員環ヘテロ環である）；
−Ｃ（Ｏ）ＯＲｈ（式中、Ｒｈは、水素またはＣ１−Ｃ６アルキルである）；
−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２（式中、Ｒｈは、それぞれの出現において、独立して水素、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり；Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルおよびＣ１−Ｃ６アルキルは、それぞれ、１または２個の−ＯＨ基で置換されていてもよい）；または
−ＳＯ２Ｒｈ（式中、ＲｈはＣ１−Ｃ６ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ６アルキルである）であり；
Ｒ６は、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ７は、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルである化合物を対象とする。
【０３８３】
一実施形態において、本発明は、式（Ｉ−ｇ）の化合物であって、
Ｒ９、Ｒ１０およびＲ１３は水素であり；
Ｒ１は、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＯＲ１Ａまたは−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１Ｂであり；Ｒ１ＡはＣ１−Ｃ３ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ３アルキルであり；Ｒ１Ｂは、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ４は、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ５は、Ｇ２Ａであり、Ｇ２Ａは、シクロプロピルまたはシクロヘキシルであり、このそれぞれは、１個のＲｑで置換されていてもよく；Ｒｑは−ＯＲｈ（式中、ＲｈはＣ１−Ｃ３アルキルである）であり、またはＲｑは、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｈ（式中、Ｒｈは、水素またはＣ１−Ｃ６アルキルである）であり；
Ｒ６は、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ７は、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルである化合物を対象とする。
【０３８４】
一実施形態において、本発明は、式（Ｉ−ｇ）の化合物であって、
Ｒ９、Ｒ１０およびＲ１３は水素であり；
Ｒ１は、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＯＲ１Ａまたは−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１Ｂであり；Ｒ１Ａは、Ｃ１−Ｃ３ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ３アルキルであり；Ｒ１Ｂは、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ４は、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ５は、Ｇ２Ａであり、Ｇ２Ａは、１個のＲｑで置換されているシクロヘキシルであり；Ｒｑは−Ｃ（Ｏ）ＯＲｈ（式中、Ｒｈは、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルである）であり；
Ｒ６は、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ７は、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルである化合物を対象とする。
【０３８５】
一実施形態において、本発明は、式（Ｉ−ｇ）の化合物であって、
Ｒ９、Ｒ１０およびＲ１３は水素であり；
Ｒ１は、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＯＲ１Ａまたは−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１Ｂであり；Ｒ１ＡはＣ１−Ｃ３ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ３アルキルであり；Ｒ１Ｂは、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ４は、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ５は、Ｇ２Ａであり、Ｇ２Ａは
【０３８６】
【化２９】
2017533958.tif 000031
であり；Ｒｈは、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ６は、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ７は、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルである化合物を対象とする。
【０３８７】
そのような実施形態の一部において、Ｒｈは水素である。そのような実施形態の一部において、ＲｈはＣ１−Ｃ３アルキルである。
【０３８８】
一実施形態において、本発明は、式（Ｉ−ｇ）の化合物であって、
Ｒ９、Ｒ１０およびＲ１３は水素であり；
Ｒ１は、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＯＲ１Ａまたは−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１Ｂであり；Ｒ１ＡはＣ１−Ｃ３ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ３アルキルであり；Ｒ１Ｂは、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ４は、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ５は、Ｇ２Ａであり、Ｇ２Ａは、独立して選択される１、２または３個のＲｑ基で置換されていてもよい４−６員環ヘテロ環であり；
Ｒ６は、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ７は、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルである化合物を対象とする。
【０３８９】
そのような実施形態の一部において、Ｇ２Ａは、テトラヒドロフラニルまたはアゼチジニルであり、このそれぞれは、独立して選択される１、２または３個のＲｑ基で置換されていてもよい。
【０３９０】
そのような実施形態の一部において、Ｇ２Ａは、テトラヒドロフラニルまたはアゼチジニルであり、このそれぞれは、１、２または３個のＲｑ基で置換されていてもよく；各Ｒｑは、独立して
１個の−ＯＨで置換されていてもよい、Ｃ１−Ｃ６アルキル；
ハロゲン；
Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル；
−ＯＲｈ（式中、Ｒｈは、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルである）；
−Ｃ（Ｏ）Ｒｈ（式中、ＲｈはＧＡであり；ＧＡは４−６員環ヘテロ環である）；
−Ｃ（Ｏ）ＯＲｈ（式中、Ｒｈは、水素またはＣ１−Ｃ６アルキルである）；
−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２（式中、Ｒｈは、それぞれの出現において、独立して水素、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり；Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルおよびＣ１−Ｃ６アルキルは、それぞれ、１または２個の−ＯＨ基で置換されていてもよい）；または
−ＳＯ２Ｒｈ（式中、Ｒｈは、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ６アルキルである）である。
【０３９１】
一実施形態において、本発明は、式（Ｉ−ｇ）の化合物であって、
Ｒ９、Ｒ１０およびＲ１３は水素であり；
Ｒ１は、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＯＲ１Ａまたは−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１Ｂであり；Ｒ１ＡはＣ１−Ｃ３ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ３アルキルであり；Ｒ１Ｂは、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ４は、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ５は、Ｇ２Ａであり、Ｇ２Ａは、独立して選択される１、２または３個のＲｑ基で置換されていてもよい５−６員環ヘテロアリールであり；
Ｒ６は、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ７は、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルである化合物を対象とする。
【０３９２】
そのような実施形態の一部において、Ｇ２Ａは、独立して選択される１、２または３個のＲｑ基で置換されていてもよいピリジニルである。
【０３９３】
一実施形態において、本発明は、式（Ｉ−ｇ）の化合物であって、
Ｒ９、Ｒ１０およびＲ１３は水素であり；
Ｒ１は、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＯＲ１Ａまたは−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１Ｂであり；Ｒ１Ａは、Ｃ１−Ｃ３ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ３アルキルであり；Ｒ１Ｂは、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ４およびＲ５は、これらが結合する炭素原子と一緒になって、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルまたは４−６員環ヘテロ環を形成し；Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルおよび４−６員環ヘテロ環は、それぞれ、独立して選択される１、２または３個のＲｐ基で置換されていてもよく；
Ｒ６およびＲ７は、それぞれ独立して水素またはＣ１−Ｃ３アルキルである化合物を対象とする。
【０３９４】
一実施形態において、本発明は、式（Ｉ−ｇ）の化合物であって、
Ｒ９、Ｒ１０およびＲ１３は水素であり；
Ｒ１は、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＯＲ１Ａまたは−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１Ｂであり；Ｒ１Ａは、Ｃ１−Ｃ３ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ３アルキルであり；Ｒ１Ｂは、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ４およびＲ５は、これらが結合する炭素原子と一緒になって、１または２個のＲｐ基で置換されていてもよいＣ３−Ｃ６シクロアルキルを形成し；
Ｒ６およびＲ７は、それぞれ独立して水素またはＣ１−Ｃ３アルキルである化合物を対象とする。
【０３９５】
そのような実施形態の一部において、形成されたＣ３−Ｃ６シクロアルキルは、シクロブチルまたはシクロペンチルであり、このそれぞれは、１または２個のＲｐ基で置換されていてもよい。そのような実施形態の一部において、形成されたＣ３−Ｃ６シクロアルキルは、非置換シクロブチルまたは非置換シクロペンチルである。
【０３９６】
そのような実施形態の一部において、各Ｒｐは、独立して、
１または２個の−ＯＨ基で置換されていてもよい、Ｃ１−Ｃ６アルキル；
−Ｃ（Ｏ）Ｒｈ（式中、ＲｈはＣ１−Ｃ６アルキルである）；
−Ｃ（Ｏ）ＯＲｈ（式中、Ｒｈは、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたは−ＣＨ２−フェニルである）；または
−ＳＯ２Ｒｈ（式中、ＲｈはＣ１−Ｃ６ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ６アルキルである）である。
【０３９７】
一実施形態において、本発明は、式（Ｉ−ｇ）の化合物であって、
Ｒ９、Ｒ１０およびＲ１３は水素であり；
Ｒ１は、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＯＲ１Ａまたは−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１Ｂであり；Ｒ１Ａは、Ｃ１−Ｃ３ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ３アルキルであり；Ｒ１Ｂは、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ４およびＲ５は、これらが結合する炭素原子と一緒になって、１または２個のＲｐ基で置換されていてもよい４−６員環ヘテロ環を形成し；
Ｒ６およびＲ７は、それぞれ独立して水素またはＣ１−Ｃ３アルキルである化合物を対象とする。
【０３９８】
そのような実施形態の一部において、形成された４−６員環ヘテロ環は、アゼチジニルまたはピペリジニルであり、このそれぞれは、１または２個のＲｐ基で置換されていてもよい。
【０３９９】
そのような実施形態の一部において、各Ｒｐは、独立して、
１または２個の−ＯＨ基で置換されていてもよい、Ｃ１−Ｃ６アルキル；
−Ｃ（Ｏ）Ｒｈ（式中、ＲｈはＣ１−Ｃ６アルキルである）；
−Ｃ（Ｏ）ＯＲｈ（式中、Ｒｈは、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたは−ＣＨ２−フェニルである）；または
−ＳＯ２Ｒｈ（式中、Ｒｈは、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ６アルキルである）である。
【０４００】
一実施形態において、本発明は、式（Ｉ−ｇ）の化合物であって、
Ｒ９、Ｒ１０およびＲ１３は水素であり；
Ｒ１は、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＯＲ１Ａまたは−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１Ｂであり；Ｒ１Ａは、Ｃ１−Ｃ３ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ３アルキルであり；Ｒ１Ｂは、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ４、水素またはＣ１−Ｃ３アルキル；ならびに
Ｒ５は、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ６は、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ７は−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｇ３Ａである化合物を対象とする。
【０４０１】
一実施形態において、本発明は、式（Ｉ−ｇ）の化合物であって、
Ｒ９、Ｒ１０およびＲ１３は水素であり；
Ｒ１は、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＯＲ１Ａまたは−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１Ｂであり；Ｒ１Ａは、Ｃ１−Ｃ３ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ３アルキルであり；Ｒ１Ｂは、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ４、水素またはＣ１−Ｃ３アルキル；ならびに
Ｒ５は、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ６は、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；および
Ｒ７は−（ＣＨ２）−Ｇ３Ａであり、Ｇ３Ａは、１、２または３個のＲｓ基で置換されていてもよいフェニルであり；各Ｒｓは、独立して、Ｃ１−Ｃ３アルキル、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ３ハロアルキルまたは−ＯＲｊであり、Ｒｊは、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルである化合物を対象とする。
【０４０２】
そのような実施形態の一部において、各Ｒｓは、独立して−ＯＲｊであり、ＲｊはＣ１−Ｃ３アルキルである。
【０４０３】
本明細書に記載されている化合物は、１つ以上の非対称的に置換されている原子を含有し得、したがって、個別の立体異性体（鏡像異性体およびジアステレオ異性体を含む）またはそれらの混合物として存在し得る。例えば、ある実施形態は、式（Ｉ−ｈ）
【０４０４】
【化３０】
2017533958.tif 000032
（式中、
Ｒ１は、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＯＲ１Ａまたは−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１Ｂであり；Ｒ１ＡはＣ１−Ｃ３ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ２は、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＯＲ１Ａまたは−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１Ｂであり；Ｒ１Ａは、水素、Ｃ１−Ｃ３ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ３アルキルであり；Ｃ１−Ｃ３アルキルは、−ＯＲＺＡ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨおよびＧ１Ａからなる群から選択される１個の置換基で置換されていてもよく；Ｇ１Ａは、１、２または３個のＲｓ基で置換されていてもよいフェニルであり、各Ｒｓは、独立して、Ｃ１−Ｃ３アルキル、Ｃ１−Ｃ３ハロアルキル、ハロゲンまたは−ＯＣＨ３であり；ＲＺＡは、Ｃ１−Ｃ３ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ１Ｂは、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ３およびＲ１４は、それぞれ独立して水素またはハロゲンであり；
Ｒ４は、水素、Ｃ１−Ｃ３ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ５はＧ２Ａであり；
Ｇ２Ａは、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、４−６員環ヘテロ環、フェニルまたは５−６員環ヘテロアリールであり、このそれぞれは、独立して非置換であり、または独立して選択される１、２または３個のＲｑ基で置換されており；
Ｒｑは、それぞれの出現において、独立してＣ１−Ｃ６アルキル、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＣＮ、オキソ、ＮＯ２、−ＯＲｈ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｉ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、−ＳＲｈ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｈ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒｈ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｉ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｉ）、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２またはＧＡであり、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルおよびＣ１−Ｃ６アルキルが、それぞれ、−ＯＲｈ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｉ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、−ＳＲｈ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｈ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒｈ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｉ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｉ）、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、−ＣＮおよびＧＡからなる群から独立して選択される１または２個の置換基で置換されていてもよく；
Ｒｈは、それぞれの出現において、独立して水素、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはＧＡであり、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルおよびＣ１−Ｃ６アルキルは、それぞれ、−ＯＲｊ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｊ）２、−ＳＲｊ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｊ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｊ）２、−Ｎ（Ｒｊ）２、−ＣＮおよびＧＡからなる群から独立して選択される１または２個の置換基で置換されていてもよく；
Ｒｉは、それぞれの出現において、独立してＣ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはＧＡであり、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルおよびＣ１−Ｃ６アルキルは、それぞれ、−ＯＲｊ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｊ）２、−ＳＲｊ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｊ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｊ）２、−Ｎ（Ｒｊ）２、−ＣＮおよびＧＡからなる群から独立して選択される１または２個の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ６は、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ７は、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ９、Ｒ１０およびＲ１３は、それぞれ独立して水素またはハロゲンであり；
ＧＡは、それぞれの出現において、独立してシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロ環、アリールまたはヘテロアリールであり、このそれぞれは、独立して非置換であり、または独立して選択される１、２または３個のＲｓ基で置換されており；
Ｒｓは、それぞれの出現において、独立してＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＣＮ、オキソ、ＮＯ２、−ＯＲｊ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｋ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｊ）２、−ＳＲｊ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｊ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｊ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒｊ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｊ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｊ）２、−Ｎ（Ｒｊ）２、−Ｎ（Ｒｊ）Ｃ（Ｏ）Ｒｋ、−Ｎ（Ｒｊ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｋ、−Ｎ（Ｒｊ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｋ）、−Ｎ（Ｒｊ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｊ）２、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＯＲｊ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＯＣ（Ｏ）Ｒｋ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｊ）２、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＳＲｊ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｓ（Ｏ）２Ｒｊ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｊ）２、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｃ（Ｏ）Ｒｊ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｃ（Ｏ）ＯＲｊ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｊ）２、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｊ）２、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｊ）Ｃ（Ｏ）Ｒｋ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｊ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｋ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｊ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｋ）、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｊ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｊ）２、または−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＣＮであり、
Ｒｊは、それぞれの出現において、独立して水素、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはＣ１−Ｃ６ハロアルキルであり；
Ｒｋは、それぞれの出現において、独立してＣ１−Ｃ６アルキルまたはＣ１−Ｃ６ハロアルキルである）
の化合物を対象とする。
【０４０５】
一実施形態において、本発明は、式（Ｉ−ｈ）の化合物であって、Ｒ３、Ｒ１４、Ｒ９、Ｒ１０およびＲ１３は水素である化合物を対象とする。
【０４０６】
一実施形態において、本発明は、式（Ｉ−ｈ）の化合物であって、Ｇ２Ａは、フェニル、シクロプロピル、シクロヘキシル、ピリジニル、アゼチジニルまたはテトラヒドロフラニルであり；このそれぞれは、独立して選択される１、２または３個のＲｑ基で置換されていてもよい化合物を対象とする。
【０４０７】
一実施形態において、本発明は、式（Ｉ−ｈ）の化合物を対象とし、
Ｇ２Ａはフェニル、ピリジニル、シクロプロピル、シクロヘキシル、ピリジニル、アゼチジニルまたはテトラヒドロフラニルであり；このそれぞれは、独立して選択される１、２または３個のＲｑ基で置換されていてもよく；Ｒ３、Ｒ１４、Ｒ９、Ｒ１０およびＲ１３は水素である。
【０４０８】
一実施形態において、本発明は、式（Ｉ−ｈ）の化合物であって、
Ｒ１は、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ３ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ３アルキルまたは−ＯＲ１Ａであり；Ｒ１ＡはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ２は、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ３ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ３アルキルまたは−ＯＲ１Ａであり；Ｒ１Ａは、Ｃ１−Ｃ３ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ３アルキルであり、Ｃ１−Ｃ３アルキルは、１個の−ＯＲＺＡで置換されていてもよく、ＲＺＡはＣ１−Ｃ３アルキルである化合物を対象とする。
【０４０９】
一実施形態において、本発明は、式（Ｉ−ｈ）の化合物であって、
Ｒ１は、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ３ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ３アルキルまたは−ＯＲ１Ａであり；Ｒ１ＡはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ２は、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ３ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ３アルキルまたは−ＯＲ１Ａであり；Ｒ１Ａは、Ｃ１−Ｃ３ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ３アルキルであり、Ｃ１−Ｃ３アルキルは、１個の−ＯＲＺＡで置換されていてもよく、ＲＺＡはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ３、Ｒ１４、Ｒ９、Ｒ１０およびＲ１３は水素である化合物を対象とする。
【０４１０】
一実施形態において、本発明は、式（Ｉ−ｈ）の化合物であって、
Ｒ１は、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ３ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ３アルキルまたは−ＯＲ１Ａであり；Ｒ１ＡはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ２は、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ３ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ３アルキルまたは−ＯＲ１Ａであり；Ｒ１Ａは、Ｃ１−Ｃ３ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ３アルキルであり、Ｃ１−Ｃ３アルキルは、１個の−ＯＲＺＡで置換されていてもよく、ＲＺＡはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ４は水素であり；
Ｒ６は水素であり；
Ｒ７は水素である化合物を対象とする。
【０４１１】
一実施形態において、本発明は、式（Ｉ−ｈ）の化合物であって、
Ｒ１は、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ３ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ３アルキルまたは−ＯＲ１Ａであり；Ｒ１ＡはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ２は、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ３ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ３アルキルまたは−ＯＲ１Ａであり；Ｒ１Ａは、Ｃ１−Ｃ３ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ３アルキルであり、Ｃ１−Ｃ３アルキルは、１個の−ＯＲＺＡで置換されていてもよく、ＲＺＡはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ４は水素であり；
Ｒ６は水素であり；
Ｒ７は水素であり；
Ｒ３、Ｒ１４、Ｒ９、Ｒ１０およびＲ１３は水素である化合物を対象とする。
【０４１２】
一実施形態において、本発明は、式（Ｉ−ｈ）の化合物であって、
Ｒ１は、水素、ＣＨ３または−ＯＣＨ３であり；
Ｒ２は、水素、Ｆ、ＣＦ３または−ＯＣＨＦ２、−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｆまたは−ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３であり；
Ｒ４は水素であり；
Ｒ６は水素であり；
Ｒ７は水素であり；
Ｒ３、Ｒ１４、Ｒ９、Ｒ１０およびＲ１３は水素である化合物を対象とする。
【０４１３】
一実施形態において、本発明は、式（Ｉ−ｈ）の化合物であって、
Ｒ１は、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ３ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ３アルキルまたは−ＯＲ１Ａであり；Ｒ１ＡはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ２は、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ３ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ３アルキルまたは−ＯＲ１Ａであり；Ｒ１Ａは、Ｃ１−Ｃ３ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ３アルキルであり、Ｃ１−Ｃ３アルキルは、１個の−ＯＲＺＡで置換されていてもよく、ＲＺＡはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ４は水素であり；
Ｒ６は水素であり；
Ｒ７は水素であり；
Ｇ２Ａは、１、２または３個のＲｑ基で置換されているフェニルであり；Ｒｑ基の１つはＣ（Ｏ）ＯＲｈであり、Ｒｈは、水素またはＣ１−Ｃ６アルキルであり；またはＲｑ基の１つは、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（Ｒｈ）であり、Ｒｈはシクロペンチルであり、またはＲｈは１または２個の−ＯＨ基で置換されているＣ１−Ｃ６アルキルであり；他の任意のＲｑ基は、Ｃ１−Ｃ３アルキル、ハロゲンおよびＣ１−Ｃ３ハロアルキルからなる群から独立して選択される化合物を対象とする。
【０４１４】
一実施形態において、本発明は、式（Ｉ−ｈ）の化合物であって、
Ｒ１は、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ３ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ３アルキルまたは−ＯＲ１Ａであり；Ｒ１ＡはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ２は、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ３ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ３アルキルまたは−ＯＲ１Ａであり；Ｒ１Ａは、Ｃ１−Ｃ３ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ３アルキルであり、Ｃ１−Ｃ３アルキルは、１個の−ＯＲＺＡで置換されていてもよく、ＲＺＡはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ４は水素であり；
Ｒ６は水素であり；
Ｒ７は水素であり；
Ｒ３、Ｒ１４、Ｒ９、Ｒ１０およびＲ１３は水素であり；
Ｇ２Ａは、１、２または３個のＲｑ基で置換されているフェニルであり；Ｒｑ基の１つはＣ（Ｏ）ＯＲｈであり、Ｒｈは、水素またはＣ１−Ｃ６アルキルであり；またはＲｑ基の１つは、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（Ｒｈ）であり、Ｒｈはシクロペンチルであり、またはＲｈは１または２個の−ＯＨ基で置換されているＣ１−Ｃ６アルキルであり；他の任意のＲｑ基は、Ｃ１−Ｃ３アルキル、ハロゲンおよびＣ１−Ｃ３ハロアルキルからなる群から独立して選択される化合物を対象とする。
【０４１５】
一実施形態において、本発明は、式（Ｉ−ｈ）の化合物であって、
Ｒ１は、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ３ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ３アルキルまたは−ＯＲ１Ａであり；Ｒ１ＡはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ２は、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ３ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ３アルキルまたは−ＯＲ１Ａであり；Ｒ１Ａは、Ｃ１−Ｃ３ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ３アルキルであり、Ｃ１−Ｃ３アルキルは、１個の−ＯＲＺＡで置換されていてもよく、ＲＺＡはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ４は水素であり；
Ｒ６は水素であり；
Ｒ７は水素であり；
Ｇ２Ａは、フェニルまたはシクロヘキシルであり；このそれぞれは、１個のＣ（Ｏ）ＯＲｈで置換されており、Ｒｈは、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルである化合物を対象とする。
【０４１６】
一実施形態において、本発明は、式（Ｉ−ｈ）の化合物であって、
Ｒ１は、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ３ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ３アルキルまたは−ＯＲ１Ａであり；Ｒ１ＡはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ２は、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ３ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ３アルキルまたは−ＯＲ１Ａであり；Ｒ１Ａは、Ｃ１−Ｃ３ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ３アルキルであり、Ｃ１−Ｃ３アルキルは、１個の−ＯＲＺＡで置換されていてもよく、ＲＺＡはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ４は水素であり；
Ｒ６は水素であり；
Ｒ７は水素であり；
Ｒ３、Ｒ１４、Ｒ９、Ｒ１０およびＲ１３は水素であり；
Ｇ２Ａは、フェニルまたはシクロヘキシルであり；このそれぞれは、１個のＣ（Ｏ）ＯＲｈで置換されており、Ｒｈは、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルである化合物を対象とする。
【０４１７】
一実施形態において、本発明は、式（Ｉ−ｈ）の化合物であって、
Ｒ１は、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ３ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ３アルキルまたは−ＯＲ１Ａであり；Ｒ１ＡはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ２は、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ３ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ３アルキルまたは−ＯＲ１Ａであり；Ｒ１ＡはＣ１−Ｃ３ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ３アルキルであり、Ｃ１−Ｃ３アルキルは、１個の−ＯＲＺＡで置換されていてもよく、ＲＺＡはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ４は水素であり；
Ｒ６は水素であり；
Ｒ７は水素であり；
Ｇ２Ａは、１個のＣ（Ｏ）ＯＲｈで置換されているフェニルであり、Ｒｈは、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルである化合物を対象とする。
【０４１８】
そのような実施形態の一部において、Ｒｈは水素である。そのような実施形態の一部において、ＲｈはＣ１−Ｃ３アルキルである。
【０４１９】
一実施形態において、本発明は、式（Ｉ−ｈ）の化合物であって、
Ｒ１は、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ３ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ３アルキルまたは−ＯＲ１Ａであり；Ｒ１ＡはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ２は、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ３ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ３アルキルまたは−ＯＲ１Ａであり；Ｒ１ＡはＣ１−Ｃ３ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ３アルキルであり、Ｃ１−Ｃ３アルキルは、１個の−ＯＲＺＡで置換されていてもよく、ＲＺＡはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ４は水素であり；
Ｒ６は水素であり；
Ｒ７は水素であり；
Ｒ３、Ｒ１４、Ｒ９、Ｒ１０およびＲ１３は水素であり；
Ｇ２Ａは、１個のＣ（Ｏ）ＯＲｈで置換されているフェニルであり、Ｒｈは、水素またはＣ