(57)【要約】第一スズイオン源、亜鉛イオン源、ポリリン酸塩、及び増粘剤を含有する口腔ケア組成物。上記増粘剤は、ポリビニルピロリドン、多糖類ガム及びカルボキシメチルセルロースを含有する。上記組成物は優れたレオロジー特性を有する。【特許請求の範囲】
【請求項１】
（a）第一スズイオン源と、
（b）亜鉛イオン源と、
（c）ポリリン酸塩と、
（d）増粘剤であって、
（i）２〜３．５重量％のポリビニルピロリドン、
（ii）０．２〜０．４５重量％の多糖類ガム、及び
（iii）０．０５〜０．３重量％のカルボキシメチルセルロースを含むものと
を含む口腔ケア組成物であって、
重量％は前記組成物の重量に対するものである、口腔ケア組成物。
【請求項２】
前記第一スズイオン源の量が、前記組成物の重量で０．０１％〜１０％であり、(1)フッ化第一スズ、(2)塩化第一スズ二水和物などの他のハロゲン化第一スズ、(3)ピロリン酸第一スズ、(4)ギ酸第一スズ、酢酸第一スズ、グルコン酸第一スズ、乳酸第一スズ、酒石酸第一スズ、シュウ酸第一スズ、マロン酸第一スズ及びクエン酸第一スズなどの有機カルボン酸第一スズ塩、(5)第一スズエチレングリオキシド（ｓｔａｎｎｏｕｓ  ｅｔｈｙｌｅｎｅ  ｇｌｙｏｘｉｄｅ）、並びにそれらの混合物から選択される、請求項１に記載の組成物。
【請求項３】
前記第一スズイオン源の量が、前記組成物の重量に対して０．１％〜３％である、請求項１〜２のいずれかの組成物。
【請求項４】
前記第一スズイオン源の量が、前記組成物の重量に対して０．３％〜０．７％である、請求項１〜３のいずれかの組成物。
【請求項５】
前記第一スズイオン源の量が、前記組成物の重量に対して０．４％〜０．６％である、請求項１〜４のいずれかの組成物。
【請求項６】
前記第一スズ源がフッ化第一スズである、請求項１〜５のいずれかの組成物。
【請求項７】
前記亜鉛イオン源の量が、前記組成物の重量に対して０．５％〜５．０％であり、フッ化亜鉛、塩化亜鉛、塩化フッ化亜鉛、酢酸亜鉛、ヘキサフルオロジルコニウム酸亜鉛、硫酸亜鉛、酒石酸亜鉛、グルコン酸亜鉛、クエン酸亜鉛、乳酸亜鉛、リンゴ酸亜鉛、グリシン酸亜鉛、ピロリン酸亜鉛、メタリン酸亜鉛、シュウ酸亜鉛、リン酸亜鉛、炭酸亜鉛、酸化亜鉛、及びそれらの混合物から選択される、請求項１〜６のいずれかの組成物。
【請求項８】
前記亜鉛イオン源の量が、前記組成物の重量に対して１％〜４％である、請求項１〜７のいずれかの組成物。
【請求項９】
前記亜鉛源が酸化亜鉛である、請求項１〜８のいずれかの組成物。
【請求項１０】
前記ポリリン酸は、前記組成物の重量に対して０．１％〜３０％、または２％〜２０％、または１％〜１０％、または３％〜７％の量であり、ピロリン酸四ナトリウム、トリポリリン酸ナトリウム、酸性ピロリン酸ナトリウム、及びそれらの混合物から選択される、請求項１〜９のいずれかの組成物。
【請求項１１】
前記ポリリン酸の量が、前記組成物の重量に対して２％〜２０％である、請求項１〜１０のいずれかの組成物。
【請求項１２】
前記ポリリン酸の量が、前記組成物の重量に対して１％〜１０％である、請求項１〜１１のいずれかの組成物。
【請求項１３】
前記ポリリン酸の量が、前記組成物の重量に対して３％〜７％である、請求項１〜１２のいずれかの組成物。
【請求項１４】
前記ポリビニルピロリドンの量が、前記組成物の重量に対して２．７５％〜３．２５％であり、多糖類ガムの量が、前記組成物の重量に対して０．３５％〜０．４５％であり、カルボキシメチルセルロースの量が、前記組成物の重量に対して０．０５％〜０．１５％である、請求項１〜１３のいずれかの組成物。
【請求項１５】
ポリビニルピロリドンの量が、前記組成物の重量に対して１〜１．５％であり、多糖類ガムの量が、前記組成物の重量に対して０．２％〜０．３重量％であり、カルボキシメチルセルロースの量が、前記組成物の重量に対して０．２％〜０．３％である、請求項１〜１４のいずれかの組成物。
【請求項１６】
多糖類ガムが、キサンタンガム、アラビアガム、グアーガム、ローカストビーンガム、トラガカントガム、ゲランガム、タラガムまたはそれらの混合物である、請求項１〜１５のいずれかの組成物。
【請求項１７】
多糖類ガムがキサンタンガムである、請求項１〜１６のいずれかの組成物。
【請求項１８】
２５℃でのブルックフィールド降伏応力が１５Ｐａ〜７０Ｐａであり、２５℃での７日後の最大ブルックフィールド粘度が１５０，０００ｃＰ〜１，０００，０００ｃＰである、請求項１〜１７のいずれかの組成物。
【請求項１９】
２５℃でのブルックフィールド降伏応力が２０Ｐａ〜５０Ｐａであり、２５℃での７日後の最大ブルックフィールド粘度が２００，０００ｃＰ〜７００，０００ｃＰである、請求項１〜１８のいずれかの組成物。
【請求項２０】
２５℃の温度で、前記口腔ケア組成物が調製された７日後に、初期の粘度に比較して７０％未満の粘度上昇を示す、請求項１〜１９のいずれかの組成物。
【請求項２１】
２５℃の温度で、前記口腔ケア組成物が調製された７日後に、初期の粘度に比較して６０％未満の粘度上昇を示す、請求項１〜２０のいずれかの組成物。
【請求項２２】
２５℃の温度で、前記口腔ケア組成物が調製された７日後に、初期の粘度に比較して４０〜６０％の間の粘度上昇を示す、請求項１〜２１のいずれかの組成物。
【請求項２３】
フッ化第一スズ、フッ化ナトリウム、フッ化カリウム、フッ化インジウム、フッ化亜鉛、モノフルオロリン酸ナトリウム、フルオロケイ酸ナトリウム、フルオロケイ酸アンモニウム、アミンフッ化物（例えば、Ｎ’−オクタデシルトリメチレンジアミン−Ｎ，Ｎ，Ｎ’−トリス（２−エタノール）ジヒドロフルオリド）、フッ化アンモニウム、フッ化チタン、ヘキサフルオロ硫酸塩（ｈｅｘａｆｌｕｏｒｏｓｕｌｆａｔｅ）、及びそれらの組み合わせから選択されるフッ化物塩を更に含む、請求項１〜２２のいずれかの組成物。
【請求項２４】
前記組成物の総重量の６〜７０％または１５％〜７０％、または１０％〜５０％の量で研磨剤を更に含む、請求項１〜２３のいずれかの組成物。
【請求項２５】
湿潤剤、白化剤、界面活性剤、抗菌剤、着色料、香味料、またはそれらの２以上のいずれかの組み合わせを更に含む、請求項１〜２４のいずれかの組成物。
【発明の詳細な説明】
【背景技術】
【０００１】
第一スズイオン、特にフッ化第一スズなどの第一スズ塩は、歯垢を防ぐための薬剤として歯磨剤に用いられる公知の抗菌剤である。しかしながら、第一スズ塩のいくつかの短所として、不安定性、歯に着色汚れを付ける傾向、ユーザーにとっての渋味及び不快な味が挙げられる。
【０００２】
亜鉛イオン、特に亜鉛塩もまた、ときおり歯磨剤配合物中に配合される公知の抗菌剤である。種々の亜鉛塩の使用は、多くの場合に、亜鉛の溶解度、より高い濃度の亜鉛が利用される場合の、消費者にとって望ましくない渋味、及び亜鉛イオンが反応に利用可能になった後での亜鉛の反応性（すなわち、亜鉛イオンは、時として配合物内で不都合な反応を引き起こす。）によって制限される。
【０００３】
口腔衛生を増進させるために、ポリリン酸塩及びイオン性活性成分が歯磨剤に用いられている。ポリリン酸塩は、歯石形成を遅延させるのに役立つ公知の抗歯石剤である。
【０００４】
かかる成分は以前から歯磨剤に使用されてきた一方で、いくつかの理由から、これらの成分を、十分な化学的及び物理的安定性を有する配合物中で共に提供することは困難であることが判っている。
【０００５】
安定な歯磨剤組成物を提供するための一つの試みは、該組成物中に存在する水の量を低減することである。しかしながら、米国特許出願公開第２０１２−０２０７６８６号の背景技術に記載されるように、水の濃度を低減すること、及び任意選択でその除去される水の一部または全てを湿潤剤で置き換えることによって、当該組成物において許容されるレオロジー及び増粘特性を得る上で問題が生じる。
【０００６】
高極性溶媒である水が除去されると、一部の従来の増粘剤は十分にゲル化しない傾向がある。歯磨剤組成物中の含水量を低減する試みとしては、例えば、ＥＰ０６３８３０７Ｂ１、米国特許第４，６４７，４５１号、及び米国特許第５，６７０，１３７号に記載の歯磨剤が挙げられてきた。かかる公知の配合組成は、時間の経過に対して漸進的な増粘を示すことが判っており、このことが、当該の歯磨剤がレオロジー上の定常状態に達するまでの期間を長引かせるのであり、上記定常状態に達することを妨げることすらある。理想的には、歯磨剤配合物は、消費者に受け入れられるためには、２週間以内に定常状態に達する必要がある。配合物の粘度が時間の経過に対して常に増加する場合には、配合物を必要量取り出すことが困難となり、消費者の不満を招く可能性が高い。
【０００７】
米国特許出願公開第２０１２／０２０７６８６Ａ１号は、第一スズイオン、亜鉛イオン、及び特定のポリリン酸塩を含有していてもよく、且つ口腔に対して許容されるビヒクルを単一相中に含み、該ビヒクルが、架橋ポリビニルピロリドン及びガムを組み合わせで含むポリマー系を含む増粘剤を含む歯磨剤であって、当該の歯磨剤組成物が、該組成物の重量を基準として１０％未満の水の総含有量を有する上記歯磨剤を開示する。
【０００８】
本技術分野において、水含有量の低い単一相の歯磨剤組成物であって、改善されたレオロジープロファイルを有し、且つ、特に当該組成物の時間の経過に対して漸進的な増粘を効果的に低減または排除し、その結果その品質保持期間にわたって効果的に必要量を取り出すことができる組成物を与える、十分な粘度の安定したレオロジーを有する上記組成物を提供することに対するニーズが存在する。
【発明の概要】
【０００９】
本発明は、
（a）第一スズイオン源と、
（b）亜鉛イオン源と、
（c）ポリリン酸塩と、
（d）（i）１〜３．５重量％のポリビニルピロリドン、
（ii）０．２〜０．４５重量％の多糖類ガム、及び、
（iii）０．０５〜０．３重量％のカルボキシメチルセルロースを含む増粘剤と
を含む、口腔ケア組成物に関する。
【００１０】
本発明の別の態様において、上記口腔ケア組成物は、２５℃の温度で、該組成物が調製された７日後に、初期の粘度に比較して７０％未満の粘度上昇を示す。本発明の別の実施形態において、上記口腔ケア組成物は、２５℃の温度で、該組成物が調製された７日後に、初期の粘度に比較して６０％未満の粘度上昇を示す。本発明の更に別の実施形態において、上記口腔ケア組成物は、２５℃の温度で、該組成物が調製された７日後に、初期の粘度に比較して４０〜６０％の間の粘度上昇を示す（粘度は、２５℃において、ブルックフィールドＲＶＴ型粘度計、スピンドルＶ７４を用いて、回転数１（１ＲＰＭ）で測定される。粘度はセンチポイズ（ｃＰ）で表される。）。
【００１１】
本発明を適用可能な更なる領域は、以下に記載の発明を実施するための形態から明らかとなろう。発明を実施するための形態及び具体的な実施例は、本発明の好ましい実施形態を示すものであり、例示のみを目的とすることを意図しており、本発明の範囲を限定することを意図するものではないことを理解されたい。
【発明を実施するための形態】
【００１２】
以下の好ましい一またた複数の実施形態についての説明は、本質的に単なる例示であり、本発明、その用途、または使用を限定することを何ら意図しない。
【００１３】
全体を通じて、範囲は、当該範囲内に存在するそれぞれの及び全ての値を記述するための簡略表記として用いられる。範囲内の任意の値を範囲の終点として選択することができる。更に、本明細書に引用される全ての参考文献は、本明細書により、それらの全体が参照により組み込まれる。本開示における定義と引用文献の定義とにおいて矛盾が生じた場合には、本開示が優先される。
【００１４】
別段の指定がない限りにおいて、本明細書中、ここにて、及び他の箇所にて表記される全てのパーセンテージ及び量は、重量パーセンテージを指すと解すべきである。与えられる量は、当該材料の有効な重量に基づく。
【００１５】
様々な実施形態の本口腔ケア組成物は、好ましくは歯磨剤の形態である。本明細書全体を通じて、用語「歯磨剤」とは、ペーストまたはゲルの配合組成を意味する。歯磨剤組成物は、通常の塗布・適用の過程において、特定の治療剤の全身投与を目的として意図して嚥下されるものではなく、口腔での作用を目的として、全ての歯の表面及び／または口腔組織に実質的に接触するために十分な時間、口腔内に保持される製品である。上記歯磨剤は、(1)内部まで縞状である、(2)表面が縞状である、(3)多層である(4)ペーストを取り囲むゲルを有する、または(5)それらの任意の組み合わせ、といった、任意の所望の形態であってよい。
【００１６】
本発明の組成物は、亜鉛イオン源を提供する亜鉛化合物を含む。亜鉛イオンは、歯肉炎、歯垢及び鋭敏性の低減、並びに息に対する効用の改善を助けることが分かっている。上記亜鉛化合物は、無機または有機の対イオンを有する、可溶性またはやや難溶性の亜鉛化合物であってよい。例としては、フッ化物塩、塩化物塩、塩化フッ化物塩、酢酸塩、ヘキサフルオロジルコニウム酸塩、硫酸塩、酒石酸塩、グルコン酸塩、クエン酸塩、乳酸塩、リンゴ酸塩、グリシン酸塩、ピロリン酸塩、メタリン酸塩、シュウ酸塩、リン酸塩、炭酸塩、亜鉛の酸化物、及び米国特許第４，０２２，８８０号に掲載される他の塩が挙げられる。上記亜鉛化合物は酸化亜鉛であることが好ましい。
【００１７】
亜鉛イオンは、有効量で本歯磨剤組成物中に存在する亜鉛化合物、すなわち亜鉛イオン源に由来する。有効量の亜鉛イオンとは、少なくとも１０００ｐｐｍ、好ましくは２，０００ｐｐｍ〜１５，０００ｐｐｍの亜鉛イオンとして定義される。亜鉛イオンは、３，０００ｐｐｍ〜１３，０００ｐｐｍの量で存在することがより好ましく、４，０００ｐｐｍ〜１０，０００ｐｐｍの量で存在することが更により好ましい。これは、歯の表面に送達するために組成物中に存在する亜鉛イオンの総量である。本発明の口腔用組成物に用いられる亜鉛化合物（亜鉛源）の量は、当該口腔ケア組成物の総重量を基準として、０．５〜５．０重量％、一般的には１〜４重量％で変化することができる。
【００１８】
本組成物は、第一スズイオン源を提供するスズ化合物も含む。好適な第一スズイオン化合物すなわち第一スズイオン源としては、(1)フッ化第一スズ、(2)塩化第一スズ二水和物などの他のハロゲン化第一スズ、(3)ピロリン酸第一スズ、(4)ギ酸第一スズ、酢酸第一スズ、グルコン酸第一スズ、乳酸第一スズ、酒石酸第一スズ、シュウ酸第一スズ、マロン酸第一スズ及びクエン酸第一スズなどの有機カルボン酸第一スズ塩、(5)第一スズエチレングリオキシド（ｓｔａｎｎｏｕｓ  ｅｔｈｙｌｅｎｅ  ｇｌｙｏｘｉｄｅ）等が挙げられるが、これらに限定されない。１種または複数種の第一スズイオン源は、任意選択可能な量を例示するならば、０．０１％〜１０％、例えば０．１％〜３％、０．３％〜０．７％、及び０．４％〜０．６％の合計の重量での量で存在する。
【００１９】
上記組み合わされた金属イオン源（第一スズ及び亜鉛）は、最終的な組成物の重量に対して、０．２５％〜１１％の量で存在することとなる。上記金属イオン源は０．４〜７％で存在することが好ましく、１％〜５％または２％〜３．２５％の量で存在することがより好ましい。
【００２０】
本歯磨剤組成物は、当該歯磨剤に必要とされるレオロジー特性を付与する増粘剤を含み、その結果、該歯磨剤はある期間にわたって取り出し容器内に貯蔵することができ、且つその後にユーザーによって当該容器から必要量を確実に取り出すことができる。本歯磨剤は、好ましくは、必要量を取り出すためだけでなく、歯磨きの際に口の中で許容される粘稠度を示すためにも適正な粘度を有する必要がある。本発明者らは、少なくとも３種の成分を含有する増粘剤を用いることで、本組成物のレオロジー特性が改善されることを見出した。上記３種の成分とは、ポリビニルピロリドン（ＰＶＰ）、多糖類ガム、及びカルボキシメチルセルロース（ＣＭＣ）である。
【００２１】
上記ＰＶＰは架橋されていてもよく、Ｎ−ビニル−２−ピロリドンのホモポリマーから構成されていてもよい。上記ポリビニルピロリドンは、本組成物の１〜３．５重量％、一実施形態において本組成物の２．７５％〜３．２５重量％、別の実施形態において１〜１．５％を構成してもよい。
【００２２】
本発明の歯磨剤組成物は、当該歯磨剤に必要とされるレオロジー特性を付与するために有効な粘度及び降伏応力を有し、その結果、該歯磨剤はある期間にわたって取り出し容器内に貯蔵することができ、且つその後にユーザーによって当該容器から必要量を確実に取り出すことができる。本歯磨剤は、好ましくは、必要量を確実に取り出すためだけでなく、歯磨きの際に口の中で許容できる粘稠度を示すための適正な粘度を有する必要がある。本組成物は、当該組成物の時間の経過に対して漸進的な増粘を効果的に低減または排除し、その結果その品質保持期間にわたって効果的に必要量を取り出すことができる組成物を与える、安定したレオロジーを有する。上記粘度及び降伏応力は、経時的に、例えば２週間、６週間、６ヶ月、１年等々にわたって、実質的に一定である。一実施形態において、本歯磨剤組成物は、２週間以内に、消費者に受け入れられる定常状態に達する。配合組成物の粘度が常に経時的に増加すれば、当該配合組成物を必要量取り出すことが困難となり、消費者の不満を招くこととなる可能性が高い。本明細書では、「降伏応力」は、７日後における、材料が変形する応力値である。本発明の組成物は、２５℃においてブルックフィールド粘度計で測定した降伏応力として、１５パスカル（Ｐａ）〜７０Ｐａの降伏応力を有し、一実施形態において２０Ｐａ〜５０Ｐａの降伏応力を有する。本組成物は、２５℃で７日後における最大ブルックフィールド粘度として、典型的には、１５０，０００センチポイズ（ｃＰ）〜１，０００，０００ｃＰの粘度を有し、別の実施形態においては２００，０００ｃＰ〜７００，０００ｃＰの粘度を有する。
【００２３】
ＣＭＣ及び多糖類ガムは、いずれも、その主鎖に沿ってカルボキシレート基を含む。両材料共に、電荷をもつ多糖類ではあるが、骨格に沿った、電荷を有するカルボキシレート基の密度が異なり、一般的には多くの多糖類ガムよりもＣＭＣの方が大幅に高い。例えば、公知の市販品のＣＭＣの一つである（ＣＰＫｅｌｃｏ社より入手可能な）ＣＭＣ２０００Ｓは、糖残基当たり０．９の、カルボキシレート基の置換度を有する。他のＣＭＣは、糖残基当たり０．７、１．０、または１．２のカルボキシレート基の置換度を有する。これに対し、好ましい多糖類ガムであるキサンタンガムは、糖残基当たり０．４未満の置換度を有する。ＣＭＣ及び多糖類ガムを合計した量は、典型的には、本組成物の０．５重量％以下である。
【００２４】
特定の実施形態において、上記多糖類ガム増粘剤は、当該多糖類の骨格に沿って、糖残基単位当たり多くとも０．５の電荷をもつ基を有する。更なる情報に関しては、２００９年４月２日出願のＰＣＴ出願第ＰＣＴ／ＵＳ２００９／０３９２６８号を参照されたい。該ＰＣＴ出願は参照により本明細書に組み込まれる。
【００２５】
多糖類ガムの例としては、キサンタンガム、アラビアガム、グアーガム、ローカストビーンガム、トラガカントガム、ゲランガム及びタラガムが挙げられる。上記多糖類ガム、例えばキサンタンガムは、本組成物の重量を基準として０．２〜０．４５重量％の量で存在し、一実施形態においては本組成物の０．３５〜０．４５重量％、別の実施形態においては本組成物の０．２〜０．３重量％の量で存在する。
【００２６】
ここに記載の上記３種の成分に加えて、上記増粘剤は、任意選択で追加可能なものとして、少量の追加の増粘剤を含有してもよい。例えばカラギーナン、デンプン、ヒドロキシエチルプロピル・セルロース、ヒドロキシブチル・メチル・セルロース、ヒドロキシプロピル・メチル・セルロース、ヒドロキシエチル・セルロース、及びコロイド状シリカなどを含有してもよい。ポロキサマーを用いることもできる。ポロキサマーは、エチレンオキシド及びプロピレンオキシドの合成ブロックコポリマーである。ポロキサマーとして、いくつかの種類のものが利用可能である。ここにおいては、ポロキサマー４０７が好ましい。ポロキサマーは一部を水に溶解させることができる。温度が６５℃より高い場合には、ポロキサマーはグリセリンに溶解し得る。ポロキサマー４０７（登録商標）は、例えば、米国ニュージャージー州のＢＡＳＦ社から入手可能である。カルボマーも用いることができる。上記増粘剤は、更に舌触りを改善するために、コロイド状ケイ酸マグネシウムアルミニウムまたは微粉シリカなどの追加の無機増粘剤を更に含んでもよい。
【００２７】
一実施形態において、増粘剤の総量は、本組成物の重量を基準として１重量％〜５重量％である。別の実施形態において、増粘剤の量は、本組成物の重量を基準として１．５重量％〜３．７５重量である。
【００２８】
本口腔用組成物はポリリン酸塩も含有する。ポリリン酸塩は歯石形成の遅延を助けることが知られている。ポリリン酸塩は一般的に、主として直鎖状の配置で配列した２以上のリン酸塩分子から構成されると理解される。但し、一部環状誘導体が存在してもよい。好適なポリリン酸塩は無機ポリリン酸塩であり、好ましくはアルカリ金属塩である。いくつかの実施形態において、該ポリリン酸塩は４以下または３以下の平均鎖長を有する。一般的な例としては、トリポリリン酸塩またはピロリン酸塩が挙げられる。
【００２９】
一実施形態において、上記ポリリン酸塩はピロリン酸のアルカリ金属塩である。ポリリン酸塩の例としては、ピロリン酸四ナトリウム（ＴＳＰＰ）及びトリポリリン酸ナトリウム（ＳＴＰＰ）及び酸性ピロリン酸ナトリウム（ＳＡＰＰ）が挙げられる。１または複数のポリリン酸の混合物を用いてもよい。
【００３０】
ポリリン酸塩の有効量は、全歯磨剤組成物の０．１重量％〜３０重量％、または２重量％〜２０重量％、または１重量％〜１０重量％または３重量％〜７重量％であってよい。
【００３１】
本発明の組成物は、口腔に対して許容される担体を含有する。本明細書全体を通じて用いられる表現「担体」または「水性担体」とは、上記の第一スズイオン源、亜鉛イオン源、ポリリン酸塩源及び増粘剤以外の、本明細書における使用に対して安全且つ有効な任意の材料を意味する。かかる材料としては、例えば、水、湿潤剤、イオン性活性成分、緩衝剤、抗歯石剤、研磨剤、過酸化物源、アルカリ金属炭酸水素塩、界面活性剤、二酸化チタン、着色料、香味料系(flavour system)、甘味料、抗菌剤、薬草剤、脱感作剤、着色汚れ低減剤、及びそれらの混合物が挙げられる。かかる材料は本技術分野において周知であり、調製される本組成物に所望の、物理的及び審美的特性に基づいて、当業者によって容易に選択される。担体は、典型的には、本歯磨剤組成物の重量に対して４０％〜９９％、好ましくは７０％〜９８％、より好ましくは９０％〜９５％を構成する。
【００３２】
本組成物は、少なくとも１種の湿潤剤を更に含んでもよい。上記湿潤剤は、空気に暴露される際に練り歯磨剤組成物が硬化するのを防ぐ働きをし、特定の湿潤剤はまた、練り歯磨剤組成物に望ましい香味の甘味を付与することもできる。本発明における使用に適した湿潤剤としては、グリセリン、ソルビトール、ポリエチレングリコール、プロピレングリコール、キシリトール、及び他の食用多価アルコールが挙げられる。グリセリン、ポリエチレングリコール、ポリプロピレングリコール、及びそれらの混合物、特にはそれらの混合物が好ましい。上記湿潤剤は、一般的に、本組成物の重量に対して０．１％〜７０％、好ましくは１％〜６０％、より好ましくは１５％〜５５％を構成する。
【００３３】
本明細書に記載の組成物はまた、緩衝剤を含有してもよい。該緩衝剤系は、好ましくは、当該組成物中の第一スズイオンをキレート化するように適合化される。本明細書では、緩衝剤とは、本組成物のｐＨをｐＨ３．０〜ｐＨ１０の範囲、いくつかの実施形態においては、４〜７、または４．５〜６、または５〜５．５のｐＨに調整するために用いることができる薬品をいう。
【００３４】
上記緩衝剤としては、アルカリ金属水酸化物、水酸化アンモニウム、有機アンモニウム化合物、炭酸塩、セスキ炭酸塩、ホウ酸塩、ケイ酸塩、リン酸塩、イミダゾール、及びそれらの混合物が挙げられる。具体的な緩衝剤としては、リン酸一ナトリウム、リン酸三ナトリウム、安息香酸ナトリウム、安息香酸、水酸化ナトリウム、水酸化カリウム、アルカリ金属炭酸塩、炭酸ナトリウム、イミダゾール、ピロリン酸塩、クエン酸、及びクエン酸ナトリウムが挙げられる。いくつかの実施形態において、上記緩衝剤系は、少なくとも１種の有機酸またはそのアルカリ金属塩を含んでもよく、該有機酸は好ましくはクエン酸である。上記緩衝剤系は、クエン酸とクエン酸三ナトリウムとの混合物を含んでもよい。緩衝剤は、本組成物の重量に対して０．１％〜３０％、一実施形態において０．１％〜１０％、別の実施形態において１％〜５％、別の実施形態において０．３％〜３％の濃度で用いられる。
【００３５】
本組成物はフッ化物イオン源を含有してもよい。本明細書におけるフッ化物イオン源は、遊離フッ化物イオンを提供することができるフッ化物源であり、典型的には可溶性である。フッ素イオン源としては、フッ化第一スズ、フッ化ナトリウム、フッ化カリウム、フッ化インジウム、フッ化亜鉛、モノフルオロリン酸ナトリウム、フルオロケイ酸ナトリウム、フルオロケイ酸アンモニウム、アミンフッ化物（例えば、Ｎ’−オクタデシルトリメチレンジアミン−Ｎ，Ｎ，Ｎ’−トリス（２−エタノール）−ジヒドロフルオリド）、フッ化アンモニウム、フッ化チタン、ヘキサフルオロ硫酸塩（ｈｅｘａｆｌｕｏｒｏｓｕｌｆａｔｅ）、及びそれらの組み合わせが挙げられる。
【００３６】
フッ化ナトリウム及びフッ化第一スズは好ましい可溶性のフッ化物イオン源である。Ｎｏｒｒｉｓら、米国特許第第２，９４６，７２５号、及び米国特許第３，６７８，１５４号、及び米国特許第６，１９０，６４４号はかかるフッ化物イオン源及び他のフッ化物イオン源を開示する。
【００３７】
本組成物は、５０ｐｐｍ〜３５００ｐｐｍ、好ましくは５００ｐｐｍ〜３０００ｐｐｍの遊離フッ化物イオンを提供することができる可溶性のフッ化物イオン源を含有してもよい。所望の量のフッ化物イオンを送達するために、フッ化物イオン源は、全歯磨剤組成物中に、全歯磨剤組成物の重量に対して０．１％〜５％、好ましくは０．２％〜１％、より好ましくは０．３〜０．６％の量で存在してもよい。
【００３８】
これに対応して、本発明はまた、歯磨剤組成物の製造方法であって、以下のものを含むものを提供する。すなわち、(1)第一スズイオン源を準備することと、(2)上記第一スズイオン源と、水性緩衝剤系（混合して形成された予備混合物(premix)中にて該第一スズイオンをキレート化するように適合化された水性緩衝剤系）混合することと、(3)上記予備混合物を少なくとも１種の活性成分及び口腔に対して許容される当該歯磨剤組成物のビヒクルと混合することと、を含む、上記製造方法を提供する。
【００３９】
本発明の組成物は水を含有することができる。工業的に好適な口腔用組成物の調製に用いられる水は、好ましくは低イオン含有量の水であり、且つ有機不純物を含まないものである必要がある。本歯磨剤組成物において、水は一般的に、本明細書の組成物の重量に対して１５％未満、一実施形態において１０％未満、別の実施形態において０．１％〜１０％、別の実施形態において０％〜６％を構成することとなる。上記水の量は、添加される遊離水に加えて、シリカ、界面活性剤溶液、及び／または着色溶液などの他の材料と共に導入される遊離水を含む。
【００４０】
本組成物はまた、合成アニオン性ポリマー［例えば、Ｇａｆｆａｒらの米国特許第４，６２７，９７７号に記載の、ポリアクリル酸塩及び無水マレイン酸またはマレイン酸とメチルビニルエーテルとのコポリマー（例えば、ＧＡＮＴＲＥＺ（登録商標））；並びに、例えば、ポリアミノプロパンスルホン酸（ＡＭＰＳ）を含む合成アニオン性ポリマー］、クエン酸亜鉛三水和物、ジホスホン酸塩（例えば、ＥＨＤＰ、ＡＨＰ）、（ポリアスパラギン酸及びポリグルタミン酸などの）ポリペプチド、並びにそれらの混合物を用いてもよい。
【００４１】
本練り歯磨剤組成物にはまた、研磨剤すなわち粒子状研磨用材料が含まれていてもよい。本発明の組成物に用いることが企図される研磨材は、象牙質を過度に摩滅させない任意の材料であってよい。一般的な研磨材としては、シリカゲル、沈降シリカ及び水和シリカを含むシリカ；アルミナ；酸化アルミニウム；酸化鉄；パーライト；プラスチック粒子、例えばポリエチレン；オルトリン酸塩、ポリメタリン酸塩、及びピロリン酸塩を含むリン酸塩が挙げられる。具体例としては、炭酸水素ナトリウム、オルトリン酸二カルシウム二水和物、ピロリン酸カルシウム、リン酸三カルシウム、ポリメタリン酸カルシウム、不溶性ポリメタリン酸ナトリウム、水和アルミナ、ベータピロリン酸カルシウム、炭酸カルシウム、リン酸カルシウム（例えば、リン酸二カルシウム二水和物）、硫酸カルシウム、沈降炭酸カルシウム、及び尿素とホルムアルデヒドとの粒子状縮合生成物などの樹脂質研磨材、並びに米国特許第３，０７０，５１０号に開示されるような他の材料が挙げられる。２種以上の研磨剤の組合せを用いてもよい。
【００４２】
歯のエナメル質または象牙質を過度に摩滅させることのない、並外れた歯の洗浄及び研磨性能という特有の効用のために、様々な種類のシリカ歯科用研磨剤が好適である。本明細書におけるシリカ研磨材、並びに他の研磨剤は、一般に、０．１〜３０ミクロン、好ましくは５〜１５ミクロンの範囲の平均粒径を有する。上記研磨剤は、沈降シリカまたは米国特許第３，５３８，２３号及び米国特許第３，８６２，３０７号に記載のシリカキセロゲルなどのシリカゲルであってよい。例としては、Ｗ．Ｒ．グレース・アンド・カンパニー社ダビソン・ケミカル部門により「サイロイド（登録商標）」の商品名で販売されるシリカキセロゲルがある。Ｊ．Ｍ．フーバー社により「ゼオデント（登録商標）」の商品名で販売される沈降シリカ、特に「ゼオデント１１９」との名称をもつシリカなどの沈降シリカ材料もまた好ましい。本発明の練り歯磨剤に有用なシリカ歯科用研磨剤の種類は、米国特許第４，３４０，５８３号により詳細に記載される。シリカ研磨剤はまた、Ｒｉｃｅ、米国特許第５，５８９，１６０号、第５，６０３，９２０号、第５，６５１，９５８号、第５，６５８，５５３号、及び第５，７１６，６０１号にも記載される。本明細書に記載の練り歯磨剤組成物中の研磨剤は、一般的に、当該組成物の６重量％〜７０重量％または１５重量％〜７０重量％の濃度で存在する。一般的には、練り歯磨剤は、当該歯磨剤組成物の重量に対して１０％〜５０％の研磨剤を含有する。
【００４３】
本発明は、例えば、過酸化物、金属亜塩素酸塩、過ホウ酸塩、過炭酸塩、過酸、次亜塩素酸塩、及びそれらの組み合わせからなる群より選択される白化剤を含んでもよい。一実施形態において、上記白化剤は過酸化物源である。上記過酸化物源は、過酸化水素、過酸化カルシウム、過酸化尿素、及びそれらの混合物からなる群より選択される。好ましい上記過酸化物源は過酸化カルシウムである。以下の量は過酸化物原料の量を表す。但し、上記過酸化物源は過酸化物原料以外の成分を含有する場合がある。本組成物は、歯磨剤組成物の重量に対して０．０１％〜１０％、好ましくは０．１％〜５％、より好ましくは０．２％〜３％、最も好ましくは０．３％〜０．８％の過酸化物源を含有してもよい。
【００４４】
本組成物は、アニオン性、カチオン性、非イオン性及び／または双性イオン性界面活性剤、例えば、
i．Ｎ−メチルＮ−ココイルタウリンナトリウム、ココモノグリセリド硫酸ナトリウムなど、水素化ヤシ油脂肪酸のモノ硫酸化モノグリセリドのナトリウム塩などの、高級脂肪酸モノグリセリドモノ硫酸の水溶性塩、
ii．ラウリル硫酸ナトリウムなどの高級アルキル硫酸塩、
iii．例えば、式ＣＨ３（ＣＨ２）ｍＣＨ２（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｎＯＳＯ３Ｘ、但し、ｍは６〜１６、例えば１０、ｎは１〜６、例えば２、３または４、ＸはＮａまたはＫ、の高級アルキルエーテル硫酸塩であり、例えば、ラウレス−２硫酸ナトリウム（ＣＨ３（ＣＨ２）１０ＣＨ２（ＯＣＨ２ＣＨ２）２ＯＳＯ３Ｎａ）、
iv．ドデシルベンゼンスルホン酸ナトリウム（ラウリルベンゼンスルホン酸ナトリウム）などの高級アルキルアリールスルホン酸塩、
v．ラウリルスルホ酢酸ナトリウム（ドデシルスルホ酢酸ナトリウム）などの高級アルキルスルホ酢酸塩、１，２−ジヒドロキシプロパンスルホン酸塩の高級脂肪酸エステル、スルホコラウラート（ｓｕｌｆｏｃｏｌａｕｒａｔｅ）（Ｎ−２−エチルラウラートカリウムスルホアセトアミド）及びラウロイルサルコシンナトリウム
を、含有してもよい。
【００４５】
「高級アルキル」とは、例えば、Ｃ６〜３０アルキルを意味する。特定の実施形態において、上記アニオン性界面活性剤は、ラウリル硫酸ナトリウム及びラウリルエーテル硫酸ナトリウムから選択される。上記アニオン性界面活性剤は、有効な量、例えば、上記配合物の＞０．０１重量％で存在してもよい。但し、口腔組織に対して刺激となる濃度、例えば＜１０％では存在することはできず、最適濃度は、特定の配合物及び特定の界面活性剤に依存する。例えば、用いられる濃度または口内洗浄液は、一般的に、練り歯磨剤に用いられる濃度の１／１０程度である。一実施形態において、上記アニオン性界面活性剤は、練り歯磨剤中に０．３重量％〜４．５重量％、例えば１．５重量％で存在する。本組成物は、任意選択で、例えば、アニオン性界面活性剤及び、アニオン性、カチオン性、双生イオン性または非イオン性であってよい他の界面活性剤を含む、界面活性剤の混合物を含んでもよい。一般的に、界面活性剤は、広いｐＨ範囲全体にわたって適度に安定である界面活性剤である。界面活性剤は、例えば、米国特許第３，９５９，４５８号、米国特許第３，９３７，８０７号、及び米国特許第４，０５１，２３４号に更に十分に記載される。特定の実施形態において、本明細書において有用なアニオン性界面活性剤としては、アルキルラジカル中に１０〜１８の炭素原子を有する、水溶性のアルキル硫酸塩及び１０〜１８の炭素原子を有する脂肪酸のスルホン化モノグリセリドの水溶性の塩が挙げられる。ラウリル硫酸ナトリウム、ラウロイルサルコシンナトリウム及びココナツモノグリセリドスルホン酸ナトリウムが、この種のアニオン性界面活性剤の例である。特定の実施形態において、本組成物は、ラウリル硫酸ナトリウムを含む。
【００４６】
界面活性剤または相溶する界面活性剤の混合物は、全組成物の０．１重量％〜５重量％、別の実施形態において０．３重量％〜３重量％、別の実施形態において０．５重量％〜２重量％で組成物中に存在することができる。
【００４７】
本発明の組成物には二酸化チタンも添加することができる。二酸化チタンは、本組成物に不透明性を付与する白色粉末である。二酸化チタンは一般に、本組成物の重量に対して０．２５％〜５％を構成する。
【００４８】
本組成物はまた、細菌の付着を阻害若しくは防止する薬剤、例えば、ソルブロールまたはキトサンを含有してもよい。
【００４９】
本組成物は、（ｉ）カルシウム−ガラス複合体、例えば、リンケイ酸カルシウムナトリウム、及び（ii）カルシウム−タンパク質複合体、例えば、カゼインホスホペプチド−非晶性リン酸カルシウムから選択されるカルシウム及びリン酸塩の供給源を更に含んでもよい。
【００５０】
本組成物は、例えば、硫酸カルシウム、塩化カルシウム、硝酸カルシウム、酢酸カルシウム、乳酸カルシウム、及びそれらの組み合わせから選択される、可溶性のカルシウム塩を更に含んでもよい。
【００５１】
本発明の組成物にはまた、着色料も添加することができる。上記着色料は水溶液の形態、好ましくは１％の着色料の水溶液の形態であってもよい。着色溶液は一般的に、本組成物の重量に対して０．０１％〜５％を構成する。
【００５２】
本発明の組成物にはまた、香味料系も添加することができる。好適な香味成分としては、冬緑油、ペパーミント油、スペアミント油、クローブ芽油、メントール、アネトール、サリチル酸メチル、ユーカリプトール、カシア、酢酸１−メンチル、セージ、オイゲノール、パセリ油、オキサノン、アルファ−イリソン、マジョラム、レモン、オレンジ、プロペニルグアエトール、シナモン、バニリン、エチルバニリン、ヘリオトロピン、４−ｃｉｓ−ヘプテナール、ジアセチル、酢酸メチル−パラ−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル、及びそれらの混合物が挙げられる。清涼剤も香味料系の一部であってよい。本組成物中の好ましい清涼剤は、Ｎ−エチル−ｐ−メンタン−３−カルボキサミド（工業的には「ＷＳ−３」として知られる）などのパラメンタンカルボキサミド剤及びそれらの混合物である。香味料系は一般的に、本組成物の重量に対して０．００１％〜５％の濃度で本組成物中に用いられる。
【００５３】
本組成物には甘味料を添加することができる。甘味料としては、サッカリン、デキストロース、スクロース、ラクトース、キシリトール、マルトース、レブロース、アスパルテーム、シクラミン酸ナトリウム、Ｄ−トリプトファン、ジヒドロカルコン、アセスルファム、及びそれらの混合物が挙げられる。本発明中には、各種の着色料を配合することもできる。甘味料及び着色料は、一般的に、本組成物の重量に対して０．００５％〜５％の濃度で、練り歯磨剤に用いられる。
【００５４】
アルギニンは、存在する場合、例えば、０．１重量％〜２０重量％（遊離塩基の重量として表わして）、例えば１重量％〜１０重量％の濃度で存在してもよい。
【００５５】
本発明はまた、抗菌剤などの他の薬剤を含んでもよい。かかる薬剤の中に含まれるものとしては、ハロゲン化ジフェニルエーテル、フェノール及びその同族体、モノ及びポリアルキル及び芳香族ハロフェノール、レゾルシノール及びその誘導体、ビスフェノール化合物並びにハロゲン化サリチルアニリドを含むフェノール化合物、安息香酸エステル、及びハロゲン化カルバニリド、ポリフェノール、並びに薬草などの水に不溶な非カチオン性抗菌剤がある。水溶性抗菌剤としては、他にも多数ある中で、第四級アンモニウム塩及びビス−ビクアニド塩が挙げられる。モノリン酸トリクロサンは、好ましい更なる水溶性抗菌剤である。第四級アンモニウム剤としては、第四級窒素上の置換基の１または２が、８〜２０、一般的には１０〜１８炭素原子の炭素鎖長（一般的にはアルキル基）を有する一方、残余の置換基（一般的にはアルキルまたはベンジル基）が、１〜７の炭素原子などのより少ない炭素原子数、一般的にはメチルまたはエチル基、を有する第四級アンモニウム剤が挙げられる。ドデシルトリメチルアンモニウムブロミド、テトラデシルピリジニウムクロリド、ドミフェンブロミド、Ｎ−テトラデシル−４−エチルピリジニウムクロリド、ドデシルジメチル（２−フェノキシエチル）アンモニウムブロミド、ベンジルジメチルステアリルアンモニウムクロリド、セチルピリジニウムクロリド、四級化５−アミノ−１，３−ビス（２−エチルヘキシル）−５−メチルヘキサヒドロピリミジン、ベンザルコニウムクロリド、ベンゼトニウムクロリド及びメチルベンゼトニウムクロリドが、一般的な第四級アンモニウム抗菌剤の例である。他の化合物としては、１９８０年６月３日にＢａｉｌｅｙに対して発行された米国特許第４，２０６，２１５号に開示されるように、ビス［４−（Ｒ−アミノ）−１−ピリジニウム］アルカンがある。
【００５６】
ビスグリシン酸銅、グリシン酸銅、クエン酸亜鉛、及び乳酸亜鉛などの他の抗菌剤が含まれてもよい。エンドグリコシダーゼ、パパイン、デキストラナーゼ、ムタナーゼ及びそれらの混合物を含む酵素もまた有用である。かかる薬剤は、Ｎｏｒｒｉｓらの、１９６０年７月２６日発行の米国特許第２，９４６，７２５号、及びＧｉｅｓｋｅらの、１９７７年９月２７日発行の米国特許第４，０５１，２３４号に開示される。具体的な抗菌剤としては、クロルヘキシジン、トリクロサン、モノリン酸トリクロサン、及びチモールなどの香油が挙げられる。トリクロサンは、本組成物に含めるための好ましい抗菌剤である。トリクロサン及びこの種の他の薬剤は、Ｐａｒｒａｎ，Ｊｒ．らの、１９９１年５月１４日発行の米国特許第５，０１５，４６６号、及びＮａｂｉらの、１９９０年１月１６日発行の米国特許第４，８９４，２２０号に開示される。上記水に不溶な抗菌剤、水溶性抗菌剤及び酵素は、第１または第２の歯磨剤組成物のいずれかに存在してもよい。上記第四級アンモニウム剤、第一スズ塩及び置換グアニジンは、好ましくは第２の歯磨剤組成物中に存在する。これらの薬剤は、本歯磨剤組成物の重量に対して０．０１％〜１．５％の濃度で存在してもよい。
【００５７】
オウレン（ｇｏｌｄｅｎ  ｔｈｒｅａｄ）エキス、スイカズラ（ｈｏｎｅｙｓｕｃｋｌｅ）エキス、及びそれらの混合物を含む、但しこれらに限定されない薬草剤もまた、本明細書の組成物中に、０．０１％〜０．０５％の濃度で存在してもよい。かかる薬草剤は抗菌性の効能を与えると考えられている。ポリフェノールは、０．０１％〜２％の濃度で更に含まれていてもよい。好ましいポリフェノールは茶ポリフェノールである。
【００５８】
有効量の脱感作剤もまた、本組成物に配合することができる。上記脱感作剤としては、第ＩＩ族金属若しくはアルミニウムの塩化物、硝酸塩、硫酸塩、若しくは酢酸塩または、細管を埋めるための重合性単量体を伴うアルカリ金属塩、アルカリ金属硝酸塩または硝酸アンモニウム、シュウ酸アンモニウム、クエン酸及びクエン酸ナトリウムから選択される脱感作剤が挙げられる。好ましい塩は、硝酸カリウム、クエン酸カリウム、塩化カリウム及びこれらの混合物である。かかる脱感作剤は、例えば、米国特許第５，７１８，８８５号に開示される。
【００５９】
本歯磨剤組成物は、ペースト、ゲル、またはそれらの任意の構成もしくは組み合わせであってよい。本発明の組成物は単一相であってよい。本発明の更なる実施形態としては、本低含水組成物を一つの相として含み、且つ少なくとも１の、当該歯磨剤製品の安定性、性能及び／または審美性を更に向上させるための追加の歯磨剤成分を含む別個の相を含む、二重相または多重相組成物が挙げられる。例えば、二重相組成物は、ポリリン酸塩を有する本低含水組成物を含む第１の相と、洗浄、白化、抗着色汚れ及び口の感触への効用を改善するための、第一スズイオン源、漂白剤、好ましくは過酸化物源、または歯表面の調整剤などの、追加の活性薬剤を含む別個の第２の相とを含んでもよい。
【００６０】
歯のコンディショニング（調整剤）の例としては、ポリジメチルシロキサン（ＰＤＭＳ）などのジオルガノポリシロキサン；Ｃ１２〜Ｃ２０アルキルジメチコンコポリオールなどのアルキル及びアルコキシジメチコンコポリオール；並びにアミノアルキルシリコーンを含む、ポリシロキサン及び変性ポリシロキサンがある。これらのシロキサンポリマーは、例えば、全てプロクター＆ギャンブル社に譲渡された、米国特許第５，７５９，５２３号、第６，０２４，８９１号、第６，１２３，９５０号、第６，０１９，９６２号、第６，１３９，８２３号に記載される。
【００６１】
本歯磨剤組成物用の必要量を取り出すための容器（ディスペンサ）は、チューブ、ポンプ、または練り歯磨剤を必要量取り出すのに適した他の任意の容器であってよい。二重相の口腔用組成物において、各口腔用組成物は、ディスペンサの物理的に分離された区画内に収容され、並べて取り出される。
【００６２】
本実施形態を実施する際に、ユーザーは、所望の効果、例えば、ホワイトニング（白化）、口臭防止、う蝕予防、痛みの軽減、歯肉の健康、歯石抑制、侵食抑制などを得るためには、本明細書の歯磨剤組成物を、所望の領域のヒトまたは動物の歯の表面に塗布・適用するだけでよい。歯の表面の侵食を抑制するための、または脱灰を防止するための歯磨剤の使用は公知であり、例えば、米国特許第６，６８５，９２０号に開示されており、その開示は、その全体が参照により本明細書に組み込まれる。本組成物は、歯肉または粘膜組織などの他の口腔表面に塗布してもよい。但し、本歯磨剤組成物を歯に塗布する場合に、最も効用が得られると考えられる。本歯磨剤組成物は、直接的または間接的に歯及び／または口腔表面に接触し得るが、本歯磨剤組成物を直接塗布・適用することが好ましい。本歯磨剤組成物は任意の手段によって塗布することができるが、ブラシを用いて、または歯磨剤スラリーで濯ぐことによって、好ましく塗布される。
【００６３】
本発明の口腔用組成物の製造は、かかる組成物を製造するための種々の標準的な技法のいずれかによって行うことができる。歯磨剤を製造するためには、次のようなビヒクルを調製してもよ。すなわち、(1)湿潤剤、例えば、グリセリン、グリセロール、ソルビトール、及びプロピレングリコールの１種または複数種、(2)増粘剤、並びに、(3)トリクロサンなどの抗菌剤を含有するビヒクルを調製してもよい。そして、該ビヒクルと、アニオン性及び両性の界面活性剤の混合物が添加され、続いて研磨剤、並びにフッ化物塩が、予備混合物（premix）にブレンドされる。最後に香味料が添加混合され、ｐＨが６．８〜７．０の間に調整される。
【００６４】
本発明は、第１の実施形態において、
（a）第一スズイオン源と、
（b）亜鉛イオン源と、
（c）ポリリン酸塩と、
（d）（i）１〜３．５重量％のポリビニルピロリドン、
（ii）０．２〜０．４５重量％の多糖類ガム、及び
（iii）０．０５〜０．３重量％のカルボキシメチルセルロースを含む増粘剤と
を含む口腔ケア組成物（組成物１）である。例えば、次のものである。
１．１  第一スズイオン源の量が、上記組成物の重量に対して０．０１％〜１０％、例えば０．１％〜３％、０．３％〜０．７％、０．４％〜０．６％である組成物１。
１．２  亜鉛イオン源の量が、上記組成物の重量に対して０．５％〜５％、または１％〜４％である、先行の組成物のいずれか。
１．３  ポリリン酸の量が、上記組成物の重量に対して０．１％〜３０％、または２％〜２０％、または１％〜１０％、または３％〜７％である、先行の組成物のいずれか。
１．４  上記第一スズイオン源が、(1)フッ化第一スズ、(2)塩化第一スズ二水和物などの他のハロゲン化第一スズ、(3)ピロリン酸第一スズ、(4)ギ酸第一スズ、酢酸第一スズ、グルコン酸第一スズ、乳酸第一スズ、酒石酸第一スズ、シュウ酸第一スズ、マロン酸第一スズ及びクエン酸第一スズなどの有機カルボン酸第一スズ塩、(5)第一スズエチレングリオキシド（ｓｔａｎｎｏｕｓ  ｅｔｈｙｌｅｎｅ  ｇｌｙｏｘｉｄｅ）、またはそれらの混合物である、先行の組成物のいずれか。
１．５  上記亜鉛イオン源が、フッ化亜鉛、塩化亜鉛、塩化フッ化亜鉛、酢酸亜鉛、ヘキサフルオロジルコニウム酸亜鉛、硫酸亜鉛、酒石酸亜鉛、グルコン酸亜鉛、クエン酸亜鉛、乳酸亜鉛、リンゴ酸亜鉛、グリシン酸亜鉛、ピロリン酸亜鉛、メタリン酸亜鉛、シュウ酸亜鉛、リン酸亜鉛、炭酸亜鉛、酸化亜鉛、またはそれらの混合物である、先行の組成物のいずれか。
１．６  上記ポリリン酸が、ピロリン酸四ナトリウム（ＴＳＰＰ）、トリポリリン酸ナトリウム（ＳＴＰＰ）、酸性ピロリン酸ナトリウム（ＳＡＰＰ）、またはそれらの混合物である、先行の組成物のいずれか。
１．７  増粘剤の総量が上記組成物の１重量％〜５重量％である、先行の組成物のいずれか。
１．８  上記多糖類ガムがキサンタンガム、アラビアガム、グアーガム、ローカストビーンガム、トラガカントガム（トラガントガム）、ゲランガム、タラガムまたはそれらの混合物である、先行の組成物のいずれか。
１．９  ポリビニルピロリドンの量が、上記組成物の重量に対して１％〜３．５％または２．７５％〜３．２５％または１％〜１．５％であり、多糖類ガムの量が、上記組成物の重量に対して０．２％〜０．４５％または０．３５％〜０．４５％または０．２％〜０．３％であり、カルボキシメチルセルロースの量が、上記組成物の重量に対して０．０５％〜０．３％または０．０５％〜０．１５％または０．２％〜０．３％である、先行の組成物のいずれか。
１．１０  ２５℃でブルックフィールド粘度計によって測定した、１５Ｐａ〜７０Ｐａまたは２０Ｐａ〜５０Ｐａの降伏応力、及び１５０，０００ｃＰ〜１，０００，０００ｃＰまたは２００，０００ｃＰ〜７００，０００ｃＰの粘度を有する、先行の組成物のいずれか。
１．１１  (1)２５℃の温度で、上記組成物が調製された７日後に、初期の粘度に比較して７０％未満の粘度上昇を示す、または(2)２５℃の温度で、上記組成物が調製された７日後に、初期の粘度に比較して６０％未満の粘度上昇を示す、または(3)２５℃の温度で、上記組成物が調製された７日後に、初期の粘度に比較して４０％〜６０％の粘度上昇を示す、先行の組成物のいずれかを提供する。
１．１２  有効量のフッ化物を更に含み、例えば、該フッ化物が、フッ化第一スズ、フッ化ナトリウム、フッ化カリウム、フッ化インジウム、フッ化亜鉛、モノフルオロリン酸ナトリウム、フルオロケイ酸ナトリウム、フルオロケイ酸アンモニウム、アミンフッ化物（例えば、Ｎ’−オクタデシルトリメチレンジアミン−Ｎ，Ｎ，Ｎ’−トリス（２−エタノール）ジヒドロフルオリド）、フッ化アンモニウム、フッ化チタン、ヘキサフルオロ硫酸塩（ｈｅｘａｆｌｕｏｒｏｓｕｌｆａｔｅ）、及びそれらの組み合わせから選択される塩である、先行の組成物のいずれか。
１．１３  遊離の形態または口腔に対して許容される塩の形態のＬ−アルギニンを含む、先行の組成物のいずれか。
１．１４  緩衝剤、例えば、クエン酸緩衝剤またはリン酸ナトリウム緩衝剤（例えば、第一リン酸ナトリウム及びリン酸二ナトリウム）を含む、先行の組成物のいずれか。
１．１５  湿潤剤、例えば、グリセリン、ソルビトール、プロピレングリコール、ポリエチレングリコール、キシリトール、及びそれらの混合物から選択される湿潤剤を含む、先行の組成物のいずれか。
１．１６  研磨剤または微粒子を更に含む、先行の組成物のいずれか。
１．１７  上記研磨剤または微粒子が、炭酸水素ナトリウム、リン酸カルシウム（例えば、リン酸二カルシウム二水和物）、硫酸カルシウム、沈降炭酸カルシウム、ピロリン酸カルシウム、シリカ（例えば、水和シリカ）、酸化鉄、酸化アルミニウム、パーライト、プラスチック粒子（例えばポリエチレン）、及びそれらの組み合わせから選択される、直上（１．１６）に記載の組成物。
１．１８  組成物の総重量の６〜７０％または１５％〜７０％、または１０％〜５０％の量で研磨剤を含む、先行の組成物のいずれか。
１．１９  １種または複数種の界面活性剤を含む先行の組成物のいずれか。例えば、アニオン性、カチオン性、両イオン性、及び非イオン性の界面活性剤、並びにそれらの混合物から選択される１種または複数種の界面活性剤を含むもの。例えばアニオン性界面活性剤（例えば、ラウリル硫酸ナトリウム、ラウリルエーテル硫酸ナトリウム、及びそれらの混合物から選択される界面活性剤）を含むもの。例えば、０．３重量％〜４．５重量％の量で含むもの。
１．２０  練り歯磨剤またはゲル歯磨剤の形態である、先行の組成物のいずれか。
１．２１  香味料、香料及び／または着色料を更に含む、先行の組成物のいずれか。
１．２２  １５％未満の水を更に含む、先行の組成物のいずれか。
１．２３  １種または複数種の抗菌剤を含む、先行の組成物のいずれか。例えば、ハロゲン化ジフェニルエーテル（例えばトリクロサン）、薬草エキス及び精油（例えば、ローズマリーエキス、茶エキス、モクレンエキス、チモール、メントール、ユーカリプトール、ゲラニオール、カルバクロール、シトラール、ヒノキチオール、カテコール、サリチル酸メチル、没食子酸エピガロカテキン、エピガロカテキン、没食子酸、ミスワック（miswak）エキス、シーバックソーン(sea-buckthorn)エキス）、ビグアニド消毒剤（例えば、クロルヘキシジン、アレキシジンまたはオクテニジン）、第四級アンモニウム化合物（例えば、セチルピリジニウムクロリド（ＣＰＣ）、ベンザルコニウムクロリド、テトラデシルピリジニウムクロリド（ＴＰＣ）、Ｎ−テトラデシル−４−エチルピリジニウムクロリド（ＴＤＥＰＣ））、フェノール系消毒剤、ヘキセチジン、オクテニジン、サンギナリン、ポビドンヨード、デルモピノール、サリフルア（ｓａｌｉｆｌｕｏｒ）、金属イオン（例えば、亜鉛塩（例えばクエン酸亜鉛）、第一スズ塩、銅塩、鉄塩）、サンギナリン、プロポリス及び酸素化剤（例えば、過酸化水素、緩衝化過ホウ酸ナトリウムまたは緩衝化過炭酸ナトリウム）、フタル酸及びその塩、モノペルサリック酸（ｍｏｎｏｐｅｒｔｈａｌｉｃ  ａｃｉｄ）並びにその塩及びエステル、ステアリン酸アスコルビル、オレオイルサルコシン、アルキル硫酸、ジオクチルスルホコハク酸、サリチルアニリド、ドミフェンブロミド、デルモピノール、オクタピノール及び他のピペリジノ誘導体、ナイシン製剤、亜塩素酸塩;並びに、上記のいずれかの混合物から選択される抗菌剤を含むもの。例えば、トリクロサンまたはセチルピリジニウムクロリドを含むもの。
１．２４  ホワイトニング（白化）剤を更に含む、先行の組成物のいずれか。例えば、過酸化物、金属亜塩素酸塩、過ホウ酸塩、過炭酸塩、過酸、次亜塩素酸塩、及びそれらの組み合わせからなる群より選択されるものを更に含む組成物。
１．２５  過酸化水素あるいは過酸化水素源を更に含む、先行の組成物のいずれか。例えば、過酸化尿素または過酸化物塩または過酸化物複合体（例えば、過リン酸塩、過炭酸塩、過ホウ酸塩、過ケイ酸塩、若しくは過硫酸塩など。例えば過リン酸カルシウム、過ホウ酸ナトリウム、炭酸ナトリウム過酸化水素化物、過リン酸ナトリウム、及び過硫酸カリウム。）ものを更に含む組成物。
１．２６  細菌の付着を阻害若しくは防止する薬剤、例えば、ソルブロールまたはキトサンを更に含む、先行の組成物のいずれか。
１．２７  （i）カルシウム−ガラス複合体（例えば、リンケイ酸カルシウムナトリウム）、及び（ii）カルシウム−タンパク質複合体（例えば、カゼインホスホペプチド−非晶性リン酸カルシウム）から選択されるカルシウム及びリン酸塩の供給源を更に含む、先行の組成物のいずれか。
１．２８  可溶性のカルシウム塩を更に含む、先行の組成物のいずれか。例えば、硫酸カルシウム、塩化カルシウム、硝酸カルシウム、酢酸カルシウム、乳酸カルシウム、及びそれらの組み合わせから選択されるものを更に含む組成物。。
１．２９  生理学的にまたは口腔に対して許容されるカリウム塩（例えば、硝酸カリウムまたは塩化カリウム）を、象牙質の知覚鋭敏性（sensitivity）を低減するために有効な量で更に含む、先行の組成物のいずれか。
１．３０  口臭消臭剤、香料または香味料を更に含む、先行の組成物のいずれか。
１．３１  口腔への塗布・適用の際、例えば、歯を磨くことにより、次のことに対して有効な、先行の組成物のいずれか。すなわち、（i）歯の知覚過敏を低減すること、（ii）歯垢の蓄積を低減すること、（iii）歯の脱灰を低減または抑制し、歯の再石灰化を促進すること、（iv）口腔における微生物バイオフィルムの形成を抑制すること、（v）歯肉炎を低減または抑制すること、（vi）口の中の潰瘍または切り傷の治癒を促進すること、（vii）酸産生菌のレベルを低減すること、（viii）非う蝕原性菌及び／または非歯垢形成菌の相対的なレベルを増加させること、（ix）う蝕の形成を低減または抑制すること、（ｘ）エナメル質の不安定な病変（例えば、定量的光誘導蛍光（QLF）または電気的う蝕測定（ＥＣＭ）によって検出されるもの）を低減、修復または抑制すること、（xi）口渇を治療、緩和または低減すること、（xii）歯及び口腔を洗浄すること、（xiii）侵食を低減すること、（xiv）歯をホワイトニング（白化）すること、及び／または（xv）例えば、口腔組織を介した全身性感染症の可能性を低減することにより、心血管の健康を始めとする全身の健康を促進することに対して有効な、先行の組成物のいずれか。
１．３２  先行の組成物のいずれかに記載の成分を組み合わせることによって得られるか、または得ることが可能な組成物。
１．３３  任意選択で追加可能なものとして、水、研磨剤、界面活性剤、発泡剤、ビタミン、ポリマー、酵素、湿潤剤、増粘剤、抗菌剤、防腐剤、香味料、着色料及び／またはそれらの組み合わせの１種または複数種を更に含む練り歯磨剤である、先行の組成物のいずれか。
【実施例】
【００６５】
以下の実施例は、好ましい実施形態を更に例示するものであるが、本発明はこれらに限定されるものではないことを理解されたい。
実施例１
処方Ａ
2017523233.tif 000002
実施例２
粘度及び降伏応力
手順
結果の項に示す、変化する量のＣＭＣ７（単量体当たり０．７のカルボキシル置換度、メキシコのＱｕｉｍｉｃａ  Ａｍｔｅｘ社のカルボキシメチルセルロースナトリウム及びポリアニオン性セルロース）、ＰＶＰ（Ｐｏｌｙｐｌａｓｄｏｎｅ  ＸＬ−１０、平均粒子径が１１０〜１４０μｍ及び嵩密度が０．３ｇ／ｃｍ３である、架橋したＮ−ビニル−２−ピロリドンのホモポリマー）並びにキサンタンガムを含有する処方Ａの組成物に関して、粘度及び降伏応力を測定する。粘度は、２５℃にて、ブルックフィールドＲＶＴ型粘度計、スピンドルＶ７４を用いて回転数１（１ＲＰＭ）で測定し、粘度はセンチポイズ（ｃＰ）で表す。降伏応力は、２５℃にて、ブルックフィールドＲＶＴ型粘度計、スピンドルＶ７４を用いて測定する（Ysupは、Ｐａで表した降伏応力である。）。
結果
【表１】
2017523233.tif 000003
【表２】
2017523233.tif 000004
【００６６】
表１のデータから判るように、配合組成４及び５は、許容されうる降伏応力を有し、また比較例の配合物１〜３と比較して、７日間の期間にわたり、大幅に遅い粘度の上昇を示す。
【００６７】
当業者は理解するように、本明細書に記載の実施形態に対して、本発明の趣旨から逸脱することなく、多くの変更及び修正を加えることができる。全てのかかる変形は、添付の特許請求の範囲内に含まれることが意図される。
【国際調査報告】
2017523233.tif 000005
2017523233.tif 000006