(57)【要約】本発明は、式（Ｉ）2017507986.tif 000082の化合物またはその立体異性体、鏡像異性体、ラセミ体、若しくは互変異性体に関し、式中、Ｒ1、Ｒ3、Ｒ4、Ｌ1、Ｌ2、Ｌ3、Ｌ4、及びｎは、特許請求の範囲及び明細書に定義するのと同じ意味を有する。本発明は、このような化合物を含む組成物、特に医薬品、ならびに代謝性障害及び／または神経変性疾患、及び／またはタンパク質ミスフォールディング障害の予防及び／または治療のためのこのような化合物及び組成物の使用にも関する。【選択図】なし
2017507986.tif 000002
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）
【化１】
2017507986.tif 000072
（式中、
ｎは、０、１、２または３から選択される整数であり、
Ｒ1は、Ｃ1〜6アルキル、ハロ、ハロＣ1〜6アルキル、及びハロＣ1〜6アルキルオキシからなる群から選択され、
Ｒ3は、Ｃ6〜12アリール、水素、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ3〜12シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、Ｃ6〜12アリールＣ1〜6アルキル、Ｃ6〜12アリールＣ1〜6アルキルＣ6〜12アリール、ハロ、ヒドロキシル、−ＯＲ18、−ＳＲ19、ハロＣ1〜6アルキル、ハロＣ1〜6アルキルオキシ、アミノ、−ＮＲ20Ｒ21、及びシアノからなる群から選択され、ここで前記Ｃ6〜12アリール、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ3〜12シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、Ｃ6〜12アリールＣ1〜6アルキル、またはＣ6〜12アリールＣ1〜6アルキルＣ6〜12アリールは、非置換であることまたは１つ以上のＺ1と置換することができ、
Ｌ1は、−ＳＯ2−、−ＣＯ−、
【化２】
2017507986.tif 000073
からなる群から選択され、式中*は、Ｌ1がＬ2へ結合している場合を表し、かつ**はＬ1がアゼチジン環へ結合している場合を表し、かつ式中、
Ａ1は、ＳまたはＯであり、
ｑは、０、１、２、または３から選択される整数であり、
Ｌ6は、−ＣＯ−または−ＳＯ2−であり、
各Ｒ2は独立して、ハロＣ1〜6アルキルオキシ、−ＯＲ18、ハロ、水素、Ｃ1〜6アルキル、ハロＣ1〜6アルキル、Ｃ3〜12シクロアルキル、Ｃ6〜12アリール、Ｃ6〜12アリールＣ1〜6アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ヒドロキシル、ＳＲ19、シアノ、アミノ、−ＮＲ20Ｒ21、−ＣＯ2Ｒ22、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ20Ｒ21、−Ｃ（Ｏ）Ｒ22、−Ｓ（Ｏ）Ｒ22、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ22、−ＳＯ2ＮＲ20Ｒ21、ニトロ、−ＮＲ23Ｃ（Ｏ）Ｒ22、−Ｒ24−Ｃ（Ｏ）ＮＲ20Ｒ21、−ＮＲ23Ｓ（Ｏ）2Ｒ22、及び−ＮＲ23Ｃ（Ｏ）ＮＲ20Ｒ21からなる群から選択され、式中、２つのＲ2は、これらの結合する原子とともに飽和または不飽和５、６、または７員環を形成することができ、かつここで、前記環、Ｃ6〜12アリール、Ｃ3〜8シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリールの少なくとも１つの炭素原子またはヘテロ原子は、酸化して少なくとも１つのＣ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、Ｎ＝Ｏ、Ｎ＝Ｓ、Ｓ＝ＯまたはＳ（Ｏ）2を形成することができ、
Ｒ4は、Ｃ6〜12アリール、水素、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ3〜12シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、Ｃ6〜12アリールＣ1〜6アルキル、Ｃ6〜12アリールＣ1〜6アルキルＣ6〜12アリール、ハロ、ヒドロキシル、−ＯＲ18、−ＳＲ19、ハロＣ1〜6アルキル、ハロＣ1〜6アルキルオキシ、アミノ、−ＮＲ20Ｒ21、及びシアノからなる群から選択され、かつここで前記Ｃ6〜12アリール、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ3〜12シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、Ｃ6〜12アリールＣ1〜6アルキル、またはＣ6〜12アリールＣ1〜6アルキルＣ6〜12アリールは、非置換であることまたは１つ以上のＺ2と置換することができ、
Ｌ2は、単結合あるいは式（ｉ）
【化３】
2017507986.tif 000074
の基であり、ここで、式（ｉ）の基の左側はＲ3へ結合しており、かつ前記基の右側は、前記アゼチジン環の窒素原子へ結合しており、かつ式中、
ｍは、０、１、２、または３から選択される整数であり、
ｗは、０、１、２または３から選択される整数であり、
Ｌ5は、単結合であり、または−Ｏ−及び−ＮＲ12−からなる群から選択され、
Ｒ8は、水素、Ｃ1〜6アルキル、ハロ、ヒドロキシル、−ＯＲ18、−ＳＲ19、ハロＣ1〜6アルキル、及びハロＣ1〜6アルキルオキシからなる群から選択され、
Ｒ9は、水素、Ｃ1〜6アルキル、ハロ、ヒドロキシル、−ＯＲ18、−ＳＲ19、ハロＣ1〜6アルキル、及びハロＣ1〜6アルキルオキシからなる群から選択され、
またはＲ8及びＲ9は、これらの結合する炭素原子とともに、飽和若しくは不飽和３、４、５、６若しくは７員環に由来し、
Ｒ10は、水素、Ｃ1〜6アルキル、ハロ、ヒドロキシル、−ＯＲ18、−ＳＲ19、ハロＣ1〜6アルキル、及びハロＣ1〜6アルキルオキシからなる群から選択され、
Ｒ11は、水素、Ｃ1〜6アルキル、ハロ、ヒドロキシル、−ＯＲ18、−ＳＲ19、ハロＣ1〜6アルキル、及びハロＣ1〜6アルキルオキシからなる群から選択され、
またはＲ10及びＲ11は、これらの結合する炭素原子とともに、飽和若しくは不飽和３、４、５、６若しくは７員環に由来し、
Ｒ12は、水素、及びＣ1〜6アルキルからなる群から選択され、
Ｌ3は、−ＳＯ2−、−ＰＯ4−、及び−ＰＯ3−からなる群から選択され、
Ｌ4は、単結合でありまたは−（ＣＲ15Ｒ16）t−、−Ｏ−、及び−ＮＲ17−からなる群から選択され、式中ｔは、１、２または３から選択される整数であり、
Ｒ15は、水素、Ｃ1〜6アルキル、ハロ、ヒドロキシル、−ＯＲ18、−ＳＲ19、ハロＣ1〜6アルキル、及びハロＣ1〜6アルキルオキシからなる群から選択され、
Ｒ16は、水素、Ｃ1〜6アルキル、ハロ、ヒドロキシル、−ＯＲ18、−ＳＲ19、ハロＣ1〜6アルキル、及びハロＣ1〜6アルキルオキシからなる群から選択され、
またはＲ15及びＲ16は、これらの結合する炭素原子とともに、飽和若しくは不飽和３、４、５、６若しくは７員環を形成し、
Ｒ17は、水素、及びＣ1〜6アルキルからなる群から選択され、
ここで、Ｌ3、Ｌ4の少なくとも１つは単結合ではなく、かつここでＬ4が単結合である場合、Ｒ4はメチルではなく、
各Ｒ18は独立して、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ2〜6アルケニル、Ｃ2〜6アルキニル、Ｃ6〜12アリール、Ｃ3〜8シクロアルキル、Ｃ6〜12アリールＣ1〜6アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ヘテロシクリルＣ1〜6アルキル、ヘテロアリールＣ1〜6アルキル、及びシアノＣ1〜6アルキルからなる群から選択され、
ここで、前記Ｃ1〜6アルキル、Ｃ2〜6アルケニル、Ｃ2〜6アルキニル、Ｃ6〜12アリール、Ｃ3〜8シクロアルキル、Ｃ6〜12アリールＣ1〜6アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ヘテロシクリルＣ1〜6アルキル、ヘテロアリールＣ1〜6アルキル、またはシアノＣ1〜6アルキルの少なくとも１つの炭素原子またはヘテロ原子は、酸化して少なくとも１つのＣ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、Ｎ＝Ｏ、Ｎ＝Ｓ、Ｓ＝ＯまたはＳ（Ｏ）2を形成することができ、
各Ｒ19は独立して、水素、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ2〜6アルケニル、Ｃ2〜6アルキニル、Ｃ6〜12アリール、Ｃ3〜8シクロアルキル、Ｃ6〜12アリールＣ1〜6アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ヘテロシクリルＣ1〜6アルキル、ヘテロアリールＣ1〜6アルキル、及びシアノＣ1〜6アルキルからなる群から選択され、
ここで、前記Ｃ1〜6アルキル、Ｃ2〜6アルケニル、Ｃ2〜6アルキニル、Ｃ6〜12アリール、Ｃ3〜8シクロアルキル、Ｃ6〜12アリールＣ1〜6アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ヘテロシクリルＣ1〜6アルキル、ヘテロアリールＣ1〜6アルキル、またはシアノＣ1〜6アルキルの少なくとも１つの炭素原子またはヘテロ原子は、酸化して少なくとも１つのＣ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、Ｎ＝Ｏ、Ｎ＝Ｓ、Ｓ＝ＯまたはＳ（Ｏ）2を形成することができ、
各Ｒ20は独立して、水素、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ2〜6アルケニル、Ｃ2〜6アルキニル、Ｃ6〜12アリール、Ｃ3〜8シクロアルキル、Ｃ6〜12アリールＣ1〜6アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ヘテロシクリルＣ1〜6アルキル、及びヘテロアリールＣ1〜6アルキルからなる群から選択され、
ここで、前記Ｃ1〜6アルキル、Ｃ2〜6アルケニル、Ｃ2〜6アルキニル、Ｃ6〜12アリール、Ｃ3〜8シクロアルキル、Ｃ6〜12アリールＣ1〜6アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ヘテロシクリルＣ1〜6アルキル、またはヘテロアリールＣ1〜6アルキルの少なくとも１つの炭素原子またはヘテロ原子は、酸化して少なくとも１つのＣ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、Ｎ＝Ｏ、Ｎ＝Ｓ、Ｓ＝ＯまたはＳ（Ｏ）2を形成することができ、
各Ｒ21は独立して、水素、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ2〜6アルケニル、Ｃ2〜6アルキニル、Ｃ6〜12アリール、Ｃ3〜8シクロアルキル、Ｃ6〜12アリールＣ1〜6アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ヘテロシクリルＣ1〜6アルキル、及びヘテロアリールＣ1〜6アルキルからなる群から選択され、
ここで、前記Ｃ1〜6アルキル、Ｃ2〜6アルケニル、Ｃ2〜6アルキニル、Ｃ6〜12アリール、Ｃ3〜8シクロアルキル、Ｃ6〜12アリールＣ1〜6アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ヘテロシクリルＣ1〜6アルキル、若しくはヘテロアリールＣ1〜6アルキルの少なくとも１つの炭素原子若しくはヘテロ原子は、酸化して少なくとも１つのＣ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、Ｎ＝Ｏ、Ｎ＝Ｓ、Ｓ＝Ｏ若しくはＳ（Ｏ）2を形成することができ、
またはここで、Ｒ20及びＲ21は、これらの結合する窒素原子とともに、５、６、若しくは７員のヘテロシクリルを形成し、かつここで前記ヘテロシクリルの少なくとも１つの炭素原子またはヘテロ原子は、酸化して少なくとも１つのＣ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、Ｎ＝Ｏ、Ｎ＝Ｓ、Ｓ＝Ｏ若しくはＳ（Ｏ）2を形成することができ、
各Ｒ22は独立して、水素、ヒドロキシル、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ2〜6アルケニル、Ｃ2〜6アルキニル、Ｃ6〜12アリール、Ｃ3〜8シクロアルキル、Ｃ6〜12アリールＣ1〜6アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ヘテロシクリルＣ1〜6アルキル、及びヘテロアリールＣ1〜6アルキルからなる群から選択され、
ここで、前記Ｃ1〜6アルキル、Ｃ2〜6アルケニル、Ｃ2〜6アルキニル、Ｃ6〜12アリール、Ｃ3〜8シクロアルキル、Ｃ6〜12アリールＣ1〜6アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ヘテロシクリルＣ1〜6アルキル、またはヘテロアリールＣ1〜6アルキルの少なくとも１つの炭素原子またはヘテロ原子は、酸化して少なくとも１つのＣ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、Ｎ＝Ｏ、Ｎ＝Ｓ、Ｓ＝ＯまたはＳ（Ｏ）2を形成することができ、
各Ｒ23は独立して、水素、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ2〜6アルケニル、Ｃ2〜6アルキニル、Ｃ6〜12アリール、Ｃ3〜8シクロアルキル、Ｃ6〜12アリールＣ1〜6アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ヘテロシクリルＣ1〜6アルキル、及びヘテロアリールＣ1〜6アルキルからなる群から選択され、
かつここで、前記Ｃ1〜6アルキル、Ｃ2〜6アルケニル、Ｃ2〜6アルキニル、Ｃ6〜12アリール、Ｃ3〜8シクロアルキル、Ｃ6〜12アリールＣ1〜6アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ヘテロシクリルＣ1〜6アルキル、及びヘテロアリールＣ1〜6アルキルの少なくとも１つの炭素原子またはヘテロ原子は、酸化して少なくとも１つのＣ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、Ｎ＝Ｏ、Ｎ＝Ｓ、Ｓ＝ＯまたはＳ（Ｏ）2を形成することができ、
各Ｒ24は独立して、Ｃ1〜6アルキレン、Ｃ2〜6アルケニレン、Ｃ2〜6アルキニレン、Ｃ6〜12アリーレン、Ｃ3〜8シクロアルキレン、Ｃ6〜12アリーレンＣ1〜6アルキレン*、ヘテロシクリレン、ヘテロアリーレン、ヘテロシクリレンＣ1〜6アルキレン*、及びヘテロアリーレンＣ1〜6アルキレン*からなる群から選択され、ここで、*は、Ｒ24がＣＯへ結合している場合を表し、ここで、前記Ｃ1〜6アルキレン、Ｃ2〜6アルケニレン、Ｃ2〜6アルキニレン、Ｃ6〜12アリーレン、Ｃ3〜8シクロアルキレン、Ｃ6〜12アリーレンＣ1〜6アルキレン、ヘテロシクリレン、ヘテロアリーレン、ヘテロシクリレンＣ1〜6アルキレン、またはヘテロアリーレンＣ1〜6アルキレンは、酸化して少なくとも１つのＣ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、Ｎ＝Ｏ、Ｎ＝Ｓ、Ｓ＝ＯまたはＳ（Ｏ）2を形成することができ、
各Ｚ1は独立して、ハロＣ1〜6アルキルオキシ、−ＯＲ18、ハロ、水素、Ｃ1〜6アルキル、ハロＣ1〜6アルキル、Ｃ3〜12シクロアルキル、Ｃ6〜12アリール、Ｃ6〜12アリールＣ1〜6アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルＣ1〜6アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールＣ1〜6アルキル、ヒドロキシル、−ＳＲ19、シアノ、アミノ、−ＮＲ20Ｒ21、−ＣＯ2Ｒ22、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ20Ｒ21、−Ｃ（Ｏ）Ｒ22、−Ｓ（Ｏ）Ｒ22、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ22、−ＳＯ2ＮＲ20Ｒ21、ニトロ、−ＮＲ23Ｃ（Ｏ）Ｒ22、−Ｒ24−Ｃ（Ｏ）ＮＲ20Ｒ21、−ＮＲ23Ｓ（Ｏ）2Ｒ22、及び−ＮＲ23Ｃ（Ｏ）ＮＲ20Ｒ21からなる群から選択され、ここで、２つのＺ1は、これらの結合する原子とともに飽和または不飽和５、６、または７員環を形成することができ、かつここで前記Ｃ1〜6アルキル、Ｃ3〜12シクロアルキル、Ｃ6〜12アリール、Ｃ6〜12アリールＣ1〜6アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルＣ1〜6アルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールＣ1〜6アルキルの少なくとも１つの炭素原子またはヘテロ原子は、酸化して少なくとも１つのＣ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、Ｎ＝Ｏ、Ｎ＝Ｓ、Ｓ＝ＯまたはＳ（Ｏ）2を形成することができ、
各Ｚ2は独立して、ハロＣ1〜6アルキルオキシ、−ＯＲ18、ハロ、水素、Ｃ1〜6アルキル、ハロＣ1〜6アルキル、Ｃ3〜12シクロアルキル、Ｃ6〜12アリール、Ｃ6〜12アリールＣ1〜6アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルＣ1〜6アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールＣ1〜6アルキル、ヒドロキシル、−ＳＲ19、シアノ、アミノ、−ＮＲ20Ｒ21、−ＣＯ2Ｒ22、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ20Ｒ21、−Ｃ（Ｏ）Ｒ22、−Ｓ（Ｏ）Ｒ22、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ22、−ＳＯ2ＮＲ20Ｒ21、ニトロ、−ＮＲ23Ｃ（Ｏ）Ｒ22、−Ｒ24−Ｃ（Ｏ）ＮＲ20Ｒ21、−ＮＲ23Ｓ（Ｏ）2Ｒ22、及びＮＲ23Ｃ（Ｏ）ＮＲ20Ｒ21からなる群から選択され、ここで、２つのＺ1は、これらの結合する原子とともに飽和または不飽和５、６、または７員環を形成することができ、かつここで前記Ｃ1〜6アルキル、Ｃ3〜12シクロアルキル、Ｃ6〜12アリール、Ｃ6〜12アリールＣ1〜6アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルＣ1〜6アルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールＣ1〜6アルキルの少なくとも１つの炭素原子またはヘテロ原子は、酸化して少なくとも１つのＣ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、Ｎ＝Ｏ、Ｎ＝Ｓ、Ｓ＝ＯまたはＳ（Ｏ）2を形成することができ、
但し、前記化合物が、
Ｎ−（１−メチルエチル）−７−（フェニルスルホニル）−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（３−フルオロフェニル）−７−（フェニルスルホニル）−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン−２−カルボキサミド、
Ｎ−フェニル−７−（フェニルスルホニル）−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（４−メトキシフェニル）−７−（フェニルスルホニル）−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン−２−カルボキサミド、
（１Ｈ−ベンゾトリアゾール−５−イル）−｛７−［２−（３−クロロ−フェニル）−エタンスルホニル］−２，７−ジアザ−スピロ［３．５］ノナ−２−イル｝−メタノン、
Ｎ−（４−メトキシフェニル）−７−（メチルスルホニル）−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（３−シアノフェニル）−７−（メチルスルホニル）−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン−２−カルボキサミド、
７−（メチルスルホニル）−Ｎ−フェニル−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（３−フルオロフェニル）−７−（メチルスルホニル）−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン−２−カルボキサミド
またはこれらの溶媒和物、水和物、医薬として許容され得る塩若しくはプロドラッグ
ではないことを条件とする）
の化合物、またはその立体異性体、鏡像異性体、ラセミ体、若しくは互変異性体。
【請求項２】
構造式（ＩＡ）
【化４】
2017507986.tif 000075
（式中、Ｌ1、Ｌ2、Ｌ4、ｎ、Ｒ1、Ｒ3、及びＲ4は、請求項１において定義するのと同じ意味を有する）
を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｌ1は、−ＳＯ2−である、請求項１または２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４】
構造式または（ＩＢ）
【化５】
2017507986.tif 000076
（式中、Ｌ2、Ｌ4、ｎ、Ｒ1、Ｒ3、及びＲ4は、請求項１〜３のいずれかにおいて定義するのと同じ意味を有する）
を有する、請求項１〜３のいずれかに記載の化合物。
【請求項５】
構造式（ＩＤ）
【化６】
2017507986.tif 000077
（式中、ｎ、Ｒ1、Ｒ3、及びＲ4は、請求項１〜４のいずれか一項において定義するのと同じ意味を有する）
を有する請求項１〜４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６】
構造式（ＩＣ）
【化７】
2017507986.tif 000078
（式中、Ｌ1、Ｌ3、Ｌ4、ｍ、ｎ、Ｒ1、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ8及びＲ9は、請求項１において定義するのと同じ意味を有する）
を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
構造式（ＩＥ）
【化８】
2017507986.tif 000079
（式中、ｎ、Ｌ1、Ｌ3、Ｌ4、Ｒ1、Ｒ3、Ｒ4、及びＬ6は、請求項１において定義するのと同じ意味を有する）
を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
構造式（ＩＦ）
【化９】
2017507986.tif 000080
（式中、ｎ、Ｌ1、Ｌ4、Ｒ1、Ｒ3、Ｒ4、及びＬ6は、請求項１において定義するのと同じ意味を有する）
を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
Ｌ6は、単結合である、請求項１、６、６〜８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｌ1は、
【化１０】
2017507986.tif 000081
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
前記化合物は、２，７−ビス（（４−メトキシフェニル）スルホニル）−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン、２−（（４−フルオロフェニル）スルホニル）−７−（（４−メトキシフェニル）スルホニル）−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン、２−（（４−（ジフルオロメトキシ）フェニル）スルホニル）−７−（（４−メトキシフェニル）スルホニル）−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン、７−（（４−メトキシフェニル）スルホニル）−２−（（４−プロポキシフェニル）スルホニル）−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン、２−（（４−クロロフェニル）スルホニル）−７−（（４−メトキシフェニル）スルホニル）−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン、２−（４−フルオロフェニル）−１−（７−（（４−メトキシフェニル）スルホニル）−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン−２−イル）エタノン、（４−クロロフェニル）（７−（（４−メトキシフェニル）スルホニル）−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン−２−イル）メタノン、（３，４−ジフルオロフェニル）（７−（（４−メトキシフェニル）スルホニル）−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン−２−イル）メタノン、（４−フルオロフェニル）（７−（（４−メトキシフェニル）スルホニル）−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン−２−イル）メタノン、１−（７−（（４−メトキシフェニル）スルホニル）−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン−２−イル）−２−フェニルエタノン、１−（７−（（４−メトキシフェニル）スルホニル）−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン−２−イル）−２−フェニルブタン−１−オン、４，４，４−トリフルオロ−１−（７−（（４−メトキシフェニル）スルホニル）−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン−２−イル）ブタン−１−オン、１−（７−（（４−メトキシフェニル）スルホニル）−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン−２−イル）−２−メチル−２−フェニルプロパン−１−オン、（７−（（４−メトキシフェニル）スルホニル）−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン−２−イル）（１−フェニルシクロプロピル）メタノン、３−（４−フルオロフェニル）−１−（７−（（４−メトキシフェニル）スルホニル）−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン−２−イル）プロパン−１−オン、２−（３−メトキシフェニル）−１−（７−（（４−メトキシフェニル）スルホニル）−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン−２−イル）−２−メチルプロパン−１−オン、１−（７−（（４−メトキシフェニル）スルホニル）−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン−２−イル）−２−メチル−２−（ピリジン−３−イルメトキシ）プロパン−１−オン、２−ヒドロキシ−１−（７−（（４−メトキシフェニル）スルホニル）−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン−２−イル）−２−（ピリジン−２−イル）プロパン−１−オン、２−（４−メトキシフェニル）−１−（７−（（４−メトキシフェニル）スルホニル）−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン−２−イル）プロパン−１−オン、１−（７−（（４−メトキシフェニル）スルホニル）−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン−２−イル）−２−メチル−２−（ｏ−トリル）プロパン−１−オン、クロマン−４−イル（７−（（４−メトキシフェニル）スルホニル）−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン−２−イル）メタノン、（Ｓ）−２−（４−フルオロフェニル）−１−（７−（（４−メトキシフェニル）スルホニル）−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン−２−イル）−３−メチルブタン−１−オン、２−（２−メトキシフェニル）−１−（７−（（４−メトキシフェニル）スルホニル）−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン−２−イル）プロパン−１−オン、２−（２−メトキシフェニル）−１−（７−（（４−メトキシフェニル）スルホニル）−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン−２−イル）−２−メチルプロパン−１−オン、（７−（（４−メトキシフェニル）スルホニル）−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン−２−イル）（１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−１−イル）メタノン、２−（４−クロロフェニル）−１−（７−（（４−メトキシフェニル）スルホニル）−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン−２−イル）プロパン−１−オン、２−（４−クロロフェニル）−１−（７−（（４−メトキシフェニル）スルホニル）−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン−２−イル）−２−メチルプロパン−１−オン、（７−（（４−メトキシフェニル）スルホニル）−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン−２−イル）（１−フェニルシクロペンチル）メタノン、２−（３，５−ジフルオロフェニル）−１−（７−（（４−メトキシフェニル）スルホニル）−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン−２−イル）プロパン−１−オン、２−（３−クロロフェニル）−１−（７−（（４−メトキシフェニル）スルホニル）−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン−２−イル）−２−メチルプロパン−１−オン、５−（７−（（４−メトキシフェニル）スルホニル）−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン−２−イル）−３−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，２，４−チアジアゾール、３−（４−クロロベンジル）−５−（７−（（４−メトキシフェニル）スルホニル）−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン−２−イル）−１，２，４−チアジアゾール、３−（３，４−ジフルオロベンジル）−５−（７−（（４−メトキシフェニル）スルホニル）−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン−２−イル）−１，２，４−チアジアゾール、３−シクロプロピル−５−（７−（（４−メトキシフェニル）スルホニル）−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン−２−イル）−１，２，４−チアジアゾール、３−ブチル−５−（７−（（４−メトキシフェニル）スルホニル）−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン−２−イル）−１，２，４−チアジアゾール、５−（７−（（４−メトキシフェニル）スルホニル）−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン−２−イル）−３−（３−（トリフルオロメチル）ベンジル）−１，２，４−チアジアゾール、３−（４−メトキシフェニル）−５−（７−（（４−メトキシフェニル）スルホニル）−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン−２−イル）−１，２，４−チアジアゾール、５−（７−（（４−メトキシフェニル）スルホニル）−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン−２−イル）−３−（ピラジン−２−イル）−１，２，４−チアジアゾール、３−（４−クロロフェニル）−５−（７−（（４−メトキシフェニル）スルホニル）−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン−２−イル）−１，２，４−チアジアゾール、３−（１−（４−フルオロフェニル）シクロプロピル）−５−（７−（（４−メトキシフェニル）スルホニル）−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン−２−イル）−１，２，４−チアジアゾール、３−（４−フルオロベンジル）−５−（７−（（４−（メチルチオ）フェニル）スルホニル）−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン−２−イル）−１，２，４−チアジアゾール、７−（（４−（ジフルオロメトキシ）フェニル）スルホニル）−２−（（４−エトキシフェニル）スルホニル）−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン、２−（（４−クロロフェニル）スルホニル）−７−（（４−（ジフルオロメトキシ）フェニル）スルホニル）−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン、７−（（４−（ジフルオロメトキシ）フェニル）スルホニル）−２−（（４−フルオロフェニル）スルホニル）−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン、７−（（４−（ジフルオロメトキシ）フェニル）スルホニル）−２−（（４−メトキシフェニル）スルホニル）−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン、７−（（４−エトキシフェニル）スルホニル）−２−（（４−メトキシフェニル）スルホニル）−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン、７−（（４−クロロフェニル）スルホニル）−２−（（４−メトキシフェニル）スルホニル）−２，７−ジアザスピロ［３，５］ノナン、２，７−ビス（（４−（ジフルオロメトキシ）フェニル）スルホニル）−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン、２−（（４−（ジフルオロメトキシ）フェニル）スルホニル）−７−（（４−エトキシフェニル）スルホニル）−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン、７−（（４−クロロフェニル）スルホニル）−２−（（４−（ジフルオロメトキシ）フェニル）スルホニル）−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン、２−（（４−（ジフルオロメトキシ）フェニル）スルホニル）−７−（（４−フルオロフェニル）スルホニル）−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン、６−クロロ−２−（７−（（４−メトキシフェニル）スルホニル）−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン−２−イル）ベンゾ［ｄ］チアゾール、６−クロロ−２−（７−（（４−エトキシフェニル）スルホニル）−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン−２−イル）ベンゾ［ｄ］チアゾール、６−クロロ−２−（７−（（４−（ジフルオロメトキシ）フェニル）スルホニル）−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン−２−イル）ベンゾ［ｄ］チアゾール、６−クロロ−２−（７−（（４−（メチルチオ）フェニル）スルホニル）−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン−２−イル）ベンゾ［ｄ］チアゾール、３−（１−（４−フルオロフェニル）エチル）−５−（７−（（４−メトキシフェニル）スルホニル）−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン−２−イル）−１，２，４−チアジアゾール、３−（４−フルオロベンジル）−５−（７−（（４−メトキシフェニル）スルホニル）−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン−２−イル）−１，２，４−チアジアゾール、Ｎ−（４−（（２−（３−（４−フルオロベンジル）−１，２，４−チアジアゾール−５−イル）−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン−７−イル）スルホニル）フェニル）アセトアミド、３−（４−フルオロベンジル）−５−（７−（（４−（メチルスルホニル）フェニル）スルホニル）−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン−２−イル）−１，２，４−チアジアゾール、５−（７−（（２，４−ジフルオロフェニル）スルホニル）−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン−２−イル）−３−（４−フルオロベンジル）−１，２，４−チアジアゾール、５−（７−（（３，４−ジメトキシフェニル）スルホニル）−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン−２−イル）−３−（４−フルオロベンジル）−１，２，４−チアジアゾール、３−（４−フルオロベンジル）−５−（７−（（２−メトキシ−５−メチルフェニル）スルホニル）−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン−２−イル）−１，２，４−チアジアゾール、５−（７−（（５−クロロ−２−メトキシフェニル）スルホニル）−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン−２−イル）−３−（４−フルオロベンジル）−１，２，４−チアジアゾール、３−（４−フルオロベンジル）−５−（７−（（３−（トリフルオロメチル）フェニル）スルホニル）−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン−２−イル）−１，２，４−チアジアゾール、３−（４−フルオロベンジル）−５−（７−（（４−（トリフルオロメチル）フェニル）スルホニル）−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン−２−イル）−１，２，４−チアジアゾール、３−（４−フルオロベンジル）−５−（７−（ｍ−トリルスルホニル）−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン−２−イル）−１，２，４−チアジアゾール、３−（４−フルオロベンジル）−５−（７−（（２−フルオロフェニル）スルホニル）−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン−２−イル）−１，２，４−チアジアゾール、５−（７−（（４−エチルフェニル）スルホニル）−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン−２−イル）−３−（４−フルオロベンジル）−１，２，４−チアジアゾール、３−（４−フルオロベンジル）−５−（７−（ｏ−トリルスルホニル）−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン−２−イル）−１，２，４−チアジアゾール、５−（７−（（４−（Ｔｅｒｔ−ブチル）フェニル）
スルホニル）−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン−２−イル）−３−（４−フルオロベンジル）−１，２，４−チアジアゾール、３−（４−フルオロベンジル）−５−（７−（（３−フルオロフェニル）スルホニル）−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン−２−イル）−１，２，４−チアジアゾール、５−（７−（（２，５−ジメトキシフェニル）スルホニル）−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン−２−イル）−３−（４−フルオロベンジル）−１，２，４−チアジアゾール、５−（７−（（２，５−ジフルオロフェニル）スルホニル）−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン−２−イル）−３−（４−フルオロベンジル）−１，２，４−チアジアゾール、５−（７−（（２，６−ジフルオロフェニル）スルホニル）−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン−２−イル）−３−（４−フルオロベンジル）−１，２，４−チアジアゾール、５−（７−（（３，４−ジフルオロフェニル）スルホニル）−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン−２−イル）−３−（４−フルオロベンジル）−１，２，４−チアジアゾール、３−（４−フルオロベンジル）−５−（７−（（３−メトキシフェニル）スルホニル）−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン−２−イル）−１，２，４−チアジアゾール、５−（７−（（５−フルオロ−２−メチルフェニル）スルホニル）−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン−２−イル）−３−（４−フルオロベンジル）−１，２，４−チアジアゾール、２−エトキシ−５−（（２−（３−（４−フルオロベンジル）−１，２，４−チアジアゾール−５−イル）−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン−７−イル）スルホニル）ベンゾニトリル、３−（４−フルオロベンジル）−５−（７−（（４−メトキシ−３−（トリフルオロメチル）フェニル）スルホニル）−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン−２−イル）−１，２，４−チアジアゾール、３−（４−フルオロベンジル）−５−（７−（（２−メトキシフェニル）スルホニル）−２，７−ジアザスピロ［３，５］ノナン−２−イル）−１，２，４−チアジアゾール、５−（７−（（３−クロロ−４−メトキシフェニル）スルホニル）−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン−２−イル）−３−（４−フルオロベンジル）−１，２，４−チアジアゾール、３−（４−フルオロベンジル）−５−（７−（（３−（メチルスルホニル）フェニル）スルホニル）−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン−２−イル）−１，２，４−チアジアゾール、５−（７−（（３，５−ジフルオロフェニル）スルホニル）−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン−２−イル）−３−（４−フルオロベンジル）−１，２，４−チアジアゾール、メチル３−（（２−（３−（４−フルオロベンジル）−１，２，４−チアジアゾール−５−イル）−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン−７−イル）スルホニル）ベンゾアート、５−（７−（（４−（ジフルオロメトキシ）フェニル）スルホニル）−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン−２−イル）−３−（４−フルオロベンジル）−１，２，４−チアジアゾール、５−（７−（（５−フルオロ−２−メトキシフェニル）スルホニル）−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン−２−イル）−３−（４−フルオロベンジル）−１，２，４−チアジアゾール、５−（７−（（４−エトキシ−３−メチルフェニル）スルホニル）−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン−２−イル）−３−（４−フルオロベンジル）−１，２，４−チアジアゾール、３−（４−フルオロベンジル）−５−（７−（（４−メトキシ−３−メチルフェニル）スルホニル）−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン−２−イル）−１，２，４−チアジアゾール、３−（４−フルオロベンジル）−５−（７−（ピリジン−３−イルスルホニル）−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン−２−イル）−１，２，４−チアジアゾール、３−（４−フルオロベンジル）−５−（７−（（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）スルホニル）−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン−２−イル）−１，２，４−チアジアゾール、４−（（２−（３−（４−フルオロベンジル）−１，２，４−チアジアゾール−５−イル）−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン−７−イル）スルホニル）−３，５−ジメチルイソキサゾール、３−（４−フルオロベンジル）−５−（７−（チオフェン−２−イルスルホニル）−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン−２−イル）−１，２，４−チアジアゾール、５−（７−（（５−クロロチオフェン−２−イル）スルホニル）−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン−２−イル）−３−（４−フルオロベンジル）−１，２，４−チアジアゾール、３−（４−フルオロベンジル）−５−（７−（チオフェン−３−イルスルホニル）−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン−２−イル）−１，２，４−チアジアゾール、３−（４−フルオロベンジル）−５−（７−（（５−メチルチオフェン−２−イル）スルホニル）−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン−２−イル）−１，２，４−チアジアゾール、３−（４−フルオロベンジル）−５−（７−（（３，３，３−トリフルオロプロピル）スルホニル）−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン−２−イル）−１，２，４−チアジアゾール、５−（７−（（シクロヘキシルメチル）スルホニル）−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン−２−イル）−３−（４−フルオロベンジル）−１，２，４−チアジアゾール、４−（（２−（３−（４−フルオロベンジル）−１，２，４−チアジアゾール−５−イル）−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン−７−イル）スルホニル）モルホリン、及びこれらの溶媒和物、水和物、医薬として許容され得る塩からなる群から選択される、請求項１〜１０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１２】
１つ以上の医薬的に賦形剤と治療有効量の請求項１〜１１のいずれか一項に記載の化合物あるいは治療有効量のＮ−（１−メチルエチル）−７−（フェニルスルホニル）−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン−２−カルボキサミド、Ｎ−（３−フルオロフェニル）−７−（フェニルスルホニル）−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン−２−カルボキサミド、Ｎ−フェニル−７−（フェニルスルホニル）−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン−２−カルボキサミド、Ｎ−（４−メトキシフェニル）−７−（フェニルスルホニル）−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン−２−カルボキサミド、Ｎ−（４−メトキシフェニル）−７−（メチルスルホニル）−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン−２−カルボキサミド、Ｎ−（３−シアノフェニル）−７−（メチルスルホニル）−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン−２−カルボキサミド、７−（メチルスルホニル）−Ｎ−フェニル−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン−２−カルボキサミド、Ｎ−（３−フルオロフェニル）−７−（メチルスルホニル）−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン−２−カルボキサミド、及びこれらの溶媒和物、水和物、または医薬として許容され得る塩からなる群から選択される化合物とを含む、医薬組成物。
【請求項１３】
薬剤としての使用のための、請求項１〜１１のいずれか一項に記載の化合物、またはＮ−（１−メチルエチル）−７−（フェニルスルホニル）−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン−２−カルボキサミド、Ｎ−（３−フルオロフェニル）−７−（フェニルスルホニル）−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン−２−カルボキサミド、Ｎ−フェニル−７−（フェニルスルホニル）−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン−２−カルボキサミド、Ｎ−（４−メトキシフェニル）−７−（フェニルスルホニル）−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン−２−カルボキサミド、Ｎ−（４−メトキシフェニル）−７−（メチルスルホニル）−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン−２−カルボキサミド、Ｎ−（３−シアノフェニル）−７−（メチルスルホニル）−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン−２−カルボキサミド、７−（メチルスルホニル）−Ｎ−フェニル−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン−２−カルボキサミド、Ｎ−（３−フルオロフェニル）−７−（メチルスルホニル）−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン−２−カルボキサミド、及びこれらの溶媒和物、水和物、若しくは医薬として許容され得る塩からなる群から選択される化合物、または請求項１２に記載の医薬組成物。
【請求項１４】
代謝障害、及び／または神経変性疾患、及び／またはタンパク質ミスフォールディング障害の予防及び／または治療のための薬剤としての使用のための、請求項１〜１１のいずれか一項に記載の化合物、またはＮ−（１−メチルエチル）−７−（フェニルスルホニル）−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン−２−カルボキサミド、Ｎ−（３−フルオロフェニル）−７−（フェニルスルホニル）−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン−２−カルボキサミド、Ｎ−フェニル−７−（フェニルスルホニル）−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン−２−カルボキサミド、Ｎ−（４−メトキシフェニル）−７−（フェニルスルホニル）−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン−２−カルボキサミド、（１Ｈ−ベンゾトリアゾール−５−イル）−｛７−［２−（３−クロロ−フェニル）−エタンスルホニル］−２，７−ジアザ−スピロ［３．５］ノナ−２−イル｝−メタノン、Ｎ−（４−メトキシフェニル）−７−（メチルスルホニル）−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン−２−カルボキサミド、Ｎ−（３−シアノフェニル）−７−（メチルスルホニル）−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン−２−カルボキサミド、７−（メチルスルホニル）−Ｎ−フェニル−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン−２−カルボキサミド、Ｎ−（３−フルオロフェニル）−７−（メチルスルホニル）−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン−２−カルボキサミド、及びこれらの溶媒和物、水和物、若しくは医薬として許容され得る塩からなる群から選択される化合物、または請求項１２に記載の医薬組成物。
【請求項１５】
糖尿病、パーキンソン病、アルツハイマー病、びまん性レヴィ小体病、筋萎縮性側索硬化症、ニーマン・ピック病、ハラーホルデン・スパッツ症候群、ダウン症候群、神経軸索ジストロフィー、多系統萎縮症、ハンチントン病、前頭側頭葉変性症（ＦＴＬＤ）、多系統萎縮症、嚢胞性線維症、クロイツフェルト・ヤコブ病、耐糖能異常、高血糖症、低血糖症、グリセルアルデヒド３−リン酸脱水素酵素欠損症、高インスリン症、インスリン産生障害、インスリン感受性障害、メタボリックシンドローム、インスリン抵抗性症候群、肥満、リピドーシス、心リピドーシス、脂質異常症、脂肪肝、リポジストロフィー、心血管疾患及び高血圧の予防及び／または治療のための薬剤としての使用のための、請求項１〜１１のいずれか一項に記載の化合物、またはＮ−（１−メチルエチル）−７−（フェニルスルホニル）−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン−２−カルボキサミド、Ｎ−（３−フルオロフェニル）−７−（フェニルスルホニル）−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン−２−カルボキサミド、Ｎ−フェニル−７−（フェニルスルホニル）−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン−２−カルボキサミド、Ｎ−（４−メトキシフェニル）−７−（フェニルスルホニル）−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン−２−カルボキサミド、（１Ｈ−ベンゾトリアゾール−５−イル）−｛７−［２−（３−クロロ−フェニル）−エタンスルホニル］−２，７−ジアザ−スピロ［３．５］ノナ−２−イル｝−メタノン、Ｎ−（４−メトキシフェニル）−７−（メチルスルホニル）−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン−２−カルボキサミド、Ｎ−（３−シアノフェニル）−７−（メチルスルホニル）−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン−２−カルボキサミド、７−（メチルスルホニル）−Ｎ−フェニル−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン−２−カルボキサミド、Ｎ−（３−フルオロフェニル）−７−（メチルスルホニル）−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン−２−カルボキサミド、及びこれらの溶媒和物、水和物、若しくは医薬として許容され得る塩からなる群から選択される化合物、または請求項１２に記載の医薬組成物。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本発明は、タンパク質ミスフォールディングと関連する疾患及び特に神経変性疾患または糖尿病を治療するのに有用な、本明細書に定義する２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン誘導体化合物、またはその医薬として許容され得る塩に関する。
【背景技術】
【０００２】
アミロイドーシスと呼ばれるいくつかのヒト障害は、病理学的特徴としてミスフォールディングしたタンパク質の蓄積及び／または凝集を伴い、それゆえ、タンパク質ミスフォールディング疾患とも呼ばれる。最もとりわけ、アルツハイマー病、パーキンソン病及び２型糖尿病はそれぞれ、アミロイドβ（Ａβ）及びタウ、アルファシヌクレイン及び膵島アミロイドポリペプチド前駆体（ＩＡＰＰ）の異常な凝集が関与する一般的な疾患である。（Ｍｉｓｆｏｌｄｅｄ  Ｐｒｏｔｅｉｎｓ  ｉｎ  Ａｌｚｈｅｉｍｅｒ’ｓ  Ｄｉｓｅａｓｅ  ａｎｄ  Ｔｙｐｅ  ＩＩ  Ｄｉａｂｅｔｅｓ，ＤｅＴｏｍａら，２０１２，Ｃｈｅｍ．Ｓｏｃ．Ｒｅｖ．，６０８〜６２１）
【０００３】
タンパク質のミスフォールディング及び凝集をもたらす１つまたは複数の過程は概して、細胞毒性であると考えられており、したがって、アルツハイマー病及びパーキンソン病などの脳障害の症例におけるニューロンなどの標的細胞の変性若しくは不全または２型糖尿病の症例におけるベータ細胞機能に寄与し得る。
【０００４】
アルツハイマー病及びパーキンソン病などの神経変性疾患ならびに２型糖尿病などの代謝障害は異なる組織（それぞれ脳及び膵臓）に影響するが、類似の危険因子を共有することが示されてきた（Ｊａｎｓｏｎ  Ｊ，Ｌａｅｄｔｋｅ  Ｔ，Ｐａｒｉｓｉ  ＪＥ，Ｏ’Ｂｒｉｅｎ  Ｐ，Ｐｅｔｅｒｓｅｎ  ＲＣ，Ｂｕｔｌｅｒ  ＰＣ．Ｄｉａｂｅｔｅｓ．２００４；５３：４７４〜４８１）。また、タンパク質凝集自体に潜む機序は、当該機序が異なる徴候にわたって異なるタンパク質が関与するという事実にもかかわらず、共通因子を有する。（Ｃｏｍｍｏｎ  Ｓｔｒｕｃｔｕｒｅ  ｏｆ  Ｓｏｌｕｂｌｅ  Ａｍｙｌｏｉｄ  Ｏｌｉｇｏｍｅｒｓ  Ｉｍｐｌｉｅｓ  Ｃｏｍｍｏｎ  Ｍｅｃｈａｎｉｓｍ  ｏｆ  Ｐａｔｈｏｇｅｎｅｓｉｓ；Ｒａｋｅｚ  Ｋａｙｅｄ１，Ｅｌｉｚａｂｅｔｈ  Ｈｅａｄ２，Ｊｅｎｎｉｆｅｒ  Ｌ．Ｔｈｏｍｐｓｏｎ１，Ｔｈｅｒｅｓａ  Ｍ．ＭｃＩｎｔｉｒｅ３，Ｓａｓｋｉａ  Ｃ．Ｍｉｌｔｏｎ１，Ｃａｒｌ  Ｗ．Ｃｏｔｍａｎ２，Ｃｈａｒｌｅｓ  Ｇ．Ｇｌａｂｅ１；Ｓｃｉｅｎｃｅ  ２００３年４月１８日号：第３００巻（第５６１８番）４８６〜４８９頁;）。タンパク質のミスフォールディング障害間においてこれらの観察された機序の共通性は、細胞の完全性を保存することを目的とした治療的介入が、タンパク質凝集が関与する種々の障害にわたって効果的であると期待されていることを示している。しかしながら、細胞の変性及びタンパク質の凝集に関与する経路及び過程に関する精確な機序はなおも非常に理解しにくい。それゆえ、関与する分子レベルの機序に関する詳細な機序見識の不在下で、アミロイドーシスの細胞モデル及び動物モデルにおける細胞完全性を保存する小分子を識別するための表現型アッセイの使用は、アルツハイマー病、パーキンソン病及び糖尿病などのアミロイドーシスに罹患している患者のための有効な治療を発見することと関連している。重要なことに、このような治療は、ニューロン及びベータ細胞などの標的細胞の細胞完全性を保存し、疾患修飾性であることが予想されるので、当該疾患の経過を根本的に変化させるであろう。したがって、これらの治療は単に、疾患症状を一時的に低下させているのではなく、それゆえ、重要な現在の医学的需要に対処する。
【０００５】
今日まで、食事の管理のほかは、２型糖尿病に対する投薬は、経口血糖降下薬を、及び当該疾患のより後期においてはインスリン補充療法を用いて糖尿病性合併症を最小限にすることに焦点を当てられている。これらの薬は、４つの主要なクラスに属する。
・スルホニル尿素は、膵β細胞によるインスリン放出を刺激する。スルホニル尿素は安価で、副作用をほとんど示さないが、体重増加及び低血糖症のリスクを誘発するので、インスリン産生β細胞の不全を誘起すると考えられている。
・ビグアニド（このうち、メトホルミンが参照される）は、インスリン耐性及びトリグリセリドレベルを低下させる。しかしながら、ビアグニドは、胃腸の問題を誘発しているので、腎疾患または心臓の問題を持つ人々に対しては禁忌となる。
・アルファ−グルコシダーゼ阻害薬は、小腸によるグルコース吸収を低下させる。しかしながら、アルファ−グルコシダーゼは、不便な投薬を伴う高価な治療であり、このことは胃腸の問題を誘発する可能性がある。
・チアゾリジンジオンは、脂肪及び筋肉におけるＰＰＡＲ−γを活性化することによってインスリン耐性を低下させる。しかしながら、チアゾリジンジオンは高価であり、かつ体重増加、心不全、貧血及び浮腫のリスク上昇と関係している。
・ＧＬＰ−１類似体は、グルコース依存性様式で膵β細胞によるインスリン放出を刺激し、α細胞によるグルカゴン放出を阻害し、胃内容排出を遅延させる。ＧＬＰ−１類似体は高価であり、注射する必要があり、吐き気をもたらす。
・ＤＰＰ−４阻害薬は、内在性ＧＬＰ−１レベルを亢進し、ＧＬＰ−１類似体と類似の効果を発揮する。これらの薬剤の使用と関係した膵炎及び膵癌のリスク上昇の示唆がある。
・ＳＧＬＴ−２阻害薬は、腎臓／尿を通じてのグルコースクリアランスを高める。このクラスのうち、カナグリフロジンは近年市場に参入したが、尿意亢進などの副作用と関係しており、膣酵母感染及び尿路感染に関するより高いリスクとも関係している。
【０００６】
神経変性疾患に関しては、治療は、発症を遅延させるまたは既存の症状を低下させることに焦点を当てられている。例えば、コリンエステラーゼ阻害薬及び／またはメマンチンは、認知症上の発症を遅延させるために、アルツハイマー病患者へ付与される。レボドパは、運動症候を一時的に低減するために、パーキンソン病患者へ付与される。
【０００７】
それゆえ、患者における関係症状の発症を予防するためにアミロイドーシスにおいて影響を受ける細胞を保存及び／または再機能させる治療についての大いなる需要がある。
【発明の概要】
【課題を解決するための手段】
【０００８】
本発明の第一の態様によると、式（Ｉ）
【化１】
2017507986.tif 000003
の化合物、またはその立体異性体、鏡像異性体、ラセミ体、若しくは互変異性体が提供され、式中、
ｎは、０、１、２または３から選択される整数であり、
Ｒ1は、Ｃ1〜6アルキル、ハロ、ハロＣ1〜6アルキル、及びハロＣ1〜6アルキルオキシからなる群から選択され、
Ｒ3は、Ｃ6〜12アリール、水素、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ3〜12シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、Ｃ6〜12アリールＣ1〜6アルキル、Ｃ6〜12アリールＣ1〜6アルキルＣ6〜12アリール、ハロ、ヒドロキシル、−ＯＲ18、−ＳＲ19、ハロＣ1〜6アルキル、ハロＣ1〜6アルキルオキシ、アミノ、−ＮＲ20Ｒ21、及びシアノからなる群から選択され、ここで当該Ｃ6〜12アリール、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ3〜12シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、Ｃ6〜12アリールＣ1〜6アルキル、またはＣ6〜12アリールＣ1〜6アルキルＣ6〜12アリールは、非置換であることまたは１つ以上のＺ1と置換することができ、
Ｌ1は、−ＳＯ2−、−ＣＯ−、
【化２】
2017507986.tif 000004
からなる群から選択され、式中*は、Ｌ1がＬ2へ結合している場合を表し、かつ**はＬ1がアゼチジン環へ結合している場合を表し、かつ式中、
Ａ1は、ＳまたはＯであり、
ｑは、０、１、２、または３から選択される整数であり、
Ｌ6は、−ＣＯ−または−ＳＯ2−であり、
各Ｒ2は独立して、ハロＣ1〜6アルキルオキシ、−ＯＲ18、ハロ、水素、Ｃ1〜6アルキル、ハロＣ1〜6アルキル、Ｃ3〜12シクロアルキル、Ｃ6〜12アリール、Ｃ6〜12アリールＣ1〜6アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ヒドロキシル、ＳＲ19、シアノ、アミノ、−ＮＲ20Ｒ21、−ＣＯ2Ｒ22、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ20Ｒ21、−Ｃ（Ｏ）Ｒ22、−Ｓ（Ｏ）Ｒ22、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ22、−ＳＯ2ＮＲ20Ｒ21、ニトロ、−ＮＲ23Ｃ（Ｏ）Ｒ22、−Ｒ24−Ｃ（Ｏ）ＮＲ20Ｒ21、−ＮＲ23Ｓ（Ｏ）2Ｒ22、及び−ＮＲ23Ｃ（Ｏ）ＮＲ20Ｒ21からなる群から選択され、式中、２つのＲ2は、これらの結合する原子とともに飽和または不飽和５、６、または７員環を形成することができ、かつここで、当該環、Ｃ6〜12アリール、Ｃ3〜8シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリールの少なくとも１つの炭素原子またはヘテロ原子は、酸化して少なくとも１つのＣ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、Ｎ＝Ｏ、Ｎ＝Ｓ、Ｓ＝ＯまたはＳ（Ｏ）2を形成することができ、
Ｒ4は、Ｃ6〜12アリール、水素、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ3〜12シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、Ｃ6〜12アリールＣ1〜6アルキル、Ｃ6〜12アリールＣ1〜6アルキルＣ6〜12アリール、ハロ、ヒドロキシル、−ＯＲ18、−ＳＲ19、ハロＣ1〜6アルキル、ハロＣ1〜6アルキルオキシ、アミノ、−ＮＲ20Ｒ21、及びシアノからなる群から選択され、かつここで当該Ｃ6〜12アリール、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ3〜12シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、Ｃ6〜12アリールＣ1〜6アルキル、またはＣ6〜12アリールＣ1〜6アルキルＣ6〜12アリールは、非置換であることまたは１つ以上のＺ2と置換することができ、
Ｌ2は、単結合あるいは式（ｉ）
【化３】
2017507986.tif 000005
の基であり、ここで、式（ｉ）の基の左側はＲ3へ結合しており、かつ当該基の右側は、当該アゼチジン環の窒素原子へ結合しており、かつ式中、
ｍは、０、１、２、または３から選択される整数であり、
ｗは、０、１、２または３から選択される整数であり、
Ｌ5は、単結合であり、または−Ｏ−及び−ＮＲ12−からなる群から選択され、
Ｒ8は、水素、Ｃ1〜6アルキル、ハロ、ヒドロキシル、−ＯＲ18、−ＳＲ19、ハロＣ1〜6アルキル、及びハロＣ1〜6アルキルオキシからなる群から選択され、
Ｒ9は、水素、Ｃ1〜6アルキル、ハロ、ヒドロキシル、−ＯＲ18、−ＳＲ19、ハロＣ1〜6アルキル、及びハロＣ1〜6アルキルオキシからなる群から選択され、
またはＲ8及びＲ9は、これらの結合する炭素原子とともに、飽和若しくは不飽和３、４、５、６若しくは７員環に由来し、
Ｒ10は、水素、Ｃ1〜6アルキル、ハロ、ヒドロキシル、−ＯＲ18、−ＳＲ19、ハロＣ1〜6アルキル、及びハロＣ1〜6アルキルオキシからなる群から選択され、
Ｒ11は、水素、Ｃ1〜6アルキル、ハロ、ヒドロキシル、−ＯＲ18、−ＳＲ19、ハロＣ1〜6アルキル、及びハロＣ1〜6アルキルオキシからなる群から選択され、
またはＲ10及びＲ11は、これらの結合する炭素原子とともに、飽和若しくは不飽和３、４、５、６若しくは７員環に由来し、
Ｒ12は、水素、及びＣ1〜6アルキルからなる群から選択され、
Ｌ3は、−ＳＯ2−、−ＰＯ4−、及び−ＰＯ3−からなる群から選択され、
Ｌ4は、単結合でありまたは−（ＣＲ15Ｒ16）t−、−Ｏ−、及び−ＮＲ17−からなる群から選択され、式中ｔは、１、２または３から選択される整数であり、
Ｒ15は、水素、Ｃ1〜6アルキル、ハロ、ヒドロキシル、−ＯＲ18、−ＳＲ19、ハロＣ1〜6アルキル、及びハロＣ1〜6アルキルオキシからなる群から選択され、
Ｒ16は、水素、Ｃ1〜6アルキル、ハロ、ヒドロキシル、−ＯＲ18、−ＳＲ19、ハロＣ1〜6アルキル、及びハロＣ1〜6アルキルオキシからなる群から選択され、
またはＲ15及びＲ16は、これらの結合する炭素原子とともに、飽和若しくは不飽和３、４、５、６若しくは７員環を形成し、
Ｒ17は、水素、及びＣ1〜6アルキルからなる群から選択され、
ここで、Ｌ3、Ｌ4の少なくとも１つは単結合ではなく、かつここでＬ4が単結合である場合、Ｒ4はメチルではなく、
各Ｒ18は独立して、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ2〜6アルケニル、Ｃ2〜6アルキニル、Ｃ6〜12アリール、Ｃ3〜8シクロアルキル、Ｃ6〜12アリールＣ1〜6アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ヘテロシクリルＣ1〜6アルキル、ヘテロアリールＣ1〜6アルキル、及びシアノＣ1〜6アルキルからなる群から選択され、
ここで、当該Ｃ1〜6アルキル、Ｃ2〜6アルケニル、Ｃ2〜6アルキニル、Ｃ6〜12アリール、Ｃ3〜8シクロアルキル、Ｃ6〜12アリールＣ1〜6アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ヘテロシクリルＣ1〜6アルキル、ヘテロアリールＣ1〜6アルキル、またはシアノＣ1〜6アルキルの少なくとも１つの炭素原子またはヘテロ原子は、酸化して少なくとも１つのＣ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、Ｎ＝Ｏ、Ｎ＝Ｓ、Ｓ＝ＯまたはＳ（Ｏ）2を形成することができ、
各Ｒ19は独立して、水素、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ2〜6アルケニル、Ｃ2〜6アルキニル、Ｃ6〜12アリール、Ｃ3〜8シクロアルキル、Ｃ6〜12アリールＣ1〜6アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ヘテロシクリルＣ1〜6アルキル、ヘテロアリールＣ1〜6アルキル、及びシアノＣ1〜6アルキルからなる群から選択され、
ここで、当該Ｃ1〜6アルキル、Ｃ2〜6アルケニル、Ｃ2〜6アルキニル、Ｃ6〜12アリール、Ｃ3〜8シクロアルキル、Ｃ6〜12アリールＣ1〜6アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ヘテロシクリルＣ1〜6アルキル、ヘテロアリールＣ1〜6アルキル、またはシアノＣ1〜6アルキルの少なくとも１つの炭素原子またはヘテロ原子は、酸化して少なくとも１つのＣ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、Ｎ＝Ｏ、Ｎ＝Ｓ、Ｓ＝ＯまたはＳ（Ｏ）2を形成することができ、
各Ｒ20は独立して、水素、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ2〜6アルケニル、Ｃ2〜6アルキニル、Ｃ6〜12アリール、Ｃ3〜8シクロアルキル、Ｃ6〜12アリールＣ1〜6アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ヘテロシクリルＣ1〜6アルキル、及びヘテロアリールＣ1〜6アルキルからなる群から選択され、
ここで、当該Ｃ1〜6アルキル、Ｃ2〜6アルケニル、Ｃ2〜6アルキニル、Ｃ6〜12アリール、Ｃ3〜8シクロアルキル、Ｃ6〜12アリールＣ1〜6アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ヘテロシクリルＣ1〜6アルキル、またはヘテロアリールＣ1〜6アルキルの少なくとも１つの炭素原子またはヘテロ原子は、酸化して少なくとも１つのＣ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、Ｎ＝Ｏ、Ｎ＝Ｓ、Ｓ＝ＯまたはＳ（Ｏ）2を形成することができ、
各Ｒ21は独立して、水素、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ2〜6アルケニル、Ｃ2〜6アルキニル、Ｃ6〜12アリール、Ｃ3〜8シクロアルキル、Ｃ6〜12アリールＣ1〜6アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ヘテロシクリルＣ1〜6アルキル、及びヘテロアリールＣ1〜6アルキルからなる群から選択され、
ここで、当該Ｃ1〜6アルキル、Ｃ2〜6アルケニル、Ｃ2〜6アルキニル、Ｃ6〜12アリール、Ｃ3〜8シクロアルキル、Ｃ6〜12アリールＣ1〜6アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ヘテロシクリルＣ1〜6アルキル、若しくはヘテロアリールＣ1〜6アルキルの少なくとも１つの炭素原子若しくはヘテロ原子は、酸化して少なくとも１つのＣ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、Ｎ＝Ｏ、Ｎ＝Ｓ、Ｓ＝Ｏ若しくはＳ（Ｏ）2を形成することができ、
またはここで、Ｒ20及びＲ21は、これらの結合する窒素原子とともに、５、６、若しくは７員のヘテロシクリルを形成し、かつここで当該ヘテロシクリルの少なくとも１つの炭素原子またはヘテロ原子は、酸化して少なくとも１つのＣ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、Ｎ＝Ｏ、Ｎ＝Ｓ、Ｓ＝Ｏ若しくはＳ（Ｏ）2を形成することができ、
各Ｒ22は独立して、水素、ヒドロキシル、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ2〜6アルケニル、Ｃ2〜6アルキニル、Ｃ6〜12アリール、Ｃ3〜8シクロアルキル、Ｃ6〜12アリールＣ1〜6アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ヘテロシクリルＣ1〜6アルキル、及びヘテロアリールＣ1〜6アルキルからなる群から選択され、
ここで、当該Ｃ1〜6アルキル、Ｃ2〜6アルケニル、Ｃ2〜6アルキニル、Ｃ6〜12アリール、Ｃ3〜8シクロアルキル、Ｃ6〜12アリールＣ1〜6アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ヘテロシクリルＣ1〜6アルキル、またはヘテロアリールＣ1〜6アルキルの少なくとも１つの炭素原子またはヘテロ原子は、酸化して少なくとも１つのＣ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、Ｎ＝Ｏ、Ｎ＝Ｓ、Ｓ＝ＯまたはＳ（Ｏ）2を形成することができ、
各Ｒ23は独立して、水素、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ2〜6アルケニル、Ｃ2〜6アルキニル、Ｃ6〜12アリール、Ｃ3〜8シクロアルキル、Ｃ6〜12アリールＣ1〜6アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ヘテロシクリルＣ1〜6アルキル、及びヘテロアリールＣ1〜6アルキルからなる群から選択され、
かつここで、当該Ｃ1〜6アルキル、Ｃ2〜6アルケニル、Ｃ2〜6アルキニル、Ｃ6〜12アリール、Ｃ3〜8シクロアルキル、Ｃ6〜12アリールＣ1〜6アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ヘテロシクリルＣ1〜6アルキル、及びヘテロアリールＣ1〜6アルキルの少なくとも１つの炭素原子またはヘテロ原子は、酸化して少なくとも１つのＣ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、Ｎ＝Ｏ、Ｎ＝Ｓ、Ｓ＝ＯまたはＳ（Ｏ）2を形成することができ、
各Ｒ24は独立して、Ｃ1〜6アルキレン、Ｃ2〜6アルケニレン、Ｃ2〜6アルキニレン、Ｃ6〜12アリーレン、Ｃ3〜8シクロアルキレン、Ｃ6〜12アリーレンＣ1〜6アルキレン*、ヘテロシクリレン、ヘテロアリーレン、ヘテロシクリレンＣ1〜6アルキレン*、及びヘテロアリーレンＣ1〜6アルキレン*からなる群から選択され、ここで、*は、Ｒ24がＣＯへ結合している場合を表し、ここで、当該Ｃ1〜6アルキレン、Ｃ2〜6アルケニレン、Ｃ2〜6アルキニレン、Ｃ6〜12アリーレン、Ｃ3〜8シクロアルキレン、Ｃ6〜12アリーレンＣ1〜6アルキレン、ヘテロシクリレン、ヘテロアリーレン、ヘテロシクリレンＣ1〜6アルキレン、またはヘテロアリーレンＣ1〜6アルキレンは、酸化して少なくとも１つのＣ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、Ｎ＝Ｏ、Ｎ＝Ｓ、Ｓ＝ＯまたはＳ（Ｏ）2を形成することができ、
各Ｚ1は独立して、ハロＣ1〜6アルキルオキシ、−ＯＲ18、ハロ、水素、Ｃ1〜6アルキル、ハロＣ1〜6アルキル、Ｃ3〜12シクロアルキル、Ｃ6〜12アリール、Ｃ6〜12アリールＣ1〜6アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルＣ1〜6アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールＣ1〜6アルキル、ヒドロキシル、−ＳＲ19、シアノ、アミノ、−ＮＲ20Ｒ21、−ＣＯ2Ｒ22、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ20Ｒ21、−Ｃ（Ｏ）Ｒ22、−Ｓ（Ｏ）Ｒ22、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ22、−ＳＯ2ＮＲ20Ｒ21、ニトロ、−ＮＲ23Ｃ（Ｏ）Ｒ22、−Ｒ24−Ｃ（Ｏ）ＮＲ20Ｒ21、−ＮＲ23Ｓ（Ｏ）2Ｒ22、及び−ＮＲ23Ｃ（Ｏ）ＮＲ20Ｒ21からなる群から選択され、ここで、２つのＺ1は、これらの結合する原子とともに飽和または不飽和５、６、または７員環を形成することができ、かつここで当該Ｃ1〜6アルキル、Ｃ3〜12シクロアルキル、Ｃ6〜12アリール、Ｃ6〜12アリールＣ1〜6アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルＣ1〜6アルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールＣ1〜6アルキルの少なくとも１つの炭素原子またはヘテロ原子は、酸化して少なくとも１つのＣ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、Ｎ＝Ｏ、Ｎ＝Ｓ、Ｓ＝ＯまたはＳ（Ｏ）2を形成することができ、
各Ｚ2は独立して、ハロＣ1〜6アルキルオキシ、−ＯＲ18、ハロ、水素、Ｃ1〜6アルキル、ハロＣ1〜6アルキル、Ｃ3〜12シクロアルキル、Ｃ6〜12アリール、Ｃ6〜12アリールＣ1〜6アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルＣ1〜6アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールＣ1〜6アルキル、ヒドロキシル、−ＳＲ19、シアノ、アミノ、−ＮＲ20Ｒ21、−ＣＯ2Ｒ22、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ20Ｒ21、−Ｃ（Ｏ）Ｒ22、−Ｓ（Ｏ）Ｒ22、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ22、−ＳＯ2ＮＲ20Ｒ21、ニトロ、−ＮＲ23Ｃ（Ｏ）Ｒ22、−Ｒ24−Ｃ（Ｏ）ＮＲ20Ｒ21、−ＮＲ23Ｓ（Ｏ）2Ｒ22、及び−ＮＲ23Ｃ（Ｏ）ＮＲ20Ｒ21からなる群から選択され、ここで、２つのＺ2は、これらの結合する原子とともに飽和または不飽和５、６、または７員環を形成することができ、かつここで当該Ｃ1〜6アルキル、Ｃ3〜12シクロアルキル、Ｃ6〜12アリール、Ｃ6〜12アリールＣ1〜6アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルＣ1〜6アルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールＣ1〜6アルキルの少なくとも１つの炭素原子またはヘテロ原子は、酸化して少なくとも１つのＣ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、Ｎ＝Ｏ、Ｎ＝Ｓ、Ｓ＝ＯまたはＳ（Ｏ）2を形成することができ、
但し、当該化合物が、
Ｎ−（１−メチルエチル）−７−（フェニルスルホニル）−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（３−フルオロフェニル）−７−（フェニルスルホニル）−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン−２−カルボキサミド、
Ｎ−フェニル−７−（フェニルスルホニル）−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（４−メトキシフェニル）−７−（フェニルスルホニル）−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン−２−カルボキサミド、
（１Ｈ−ベンゾトリアゾール−５−イル）−｛７−［２−（３−クロロ−フェニル）−エタンスルホニル］−２，７−ジアザ−スピロ［３．５］ノナ−２−イル｝−メタノン、
Ｎ−（４−メトキシフェニル）−７−（メチルスルホニル）−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（３−シアノフェニル）−７−（メチルスルホニル）−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン−２−カルボキサミド、
７−（メチルスルホニル）−Ｎ−フェニル−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（３−フルオロフェニル）−７−（メチルスルホニル）−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン−２−カルボキサミド
またはこれらの溶媒和物、水和物、医薬として許容され得る塩若しくはプロドラッグ
ではないことを条件とする。
【０００９】
第二の態様によると、本発明は、１つ以上の医薬的に賦形剤と治療有効量の本発明の第一の態様による化合物あるいは治療有効量のＮ−（１−メチルエチル）−７−（フェニルスルホニル）−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン−２−カルボキサミド、Ｎ−（３−フルオロフェニル）−７−（フェニルスルホニル）−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン−２−カルボキサミド、Ｎ−フェニル−７−（フェニルスルホニル）−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン−２−カルボキサミド、Ｎ−（４−メトキシフェニル）−７−（フェニルスルホニル）−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン−２−カルボキサミド、Ｎ−（４−メトキシフェニル）−７−（メチルスルホニル）−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン−２−カルボキサミド、Ｎ−（３−シアノフェニル）−７−（メチルスルホニル）−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン−２−カルボキサミド、７−（メチルスルホニル）−Ｎ−フェニル−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン−２−カルボキサミド、及びＮ−（３−フルオロフェニル）−７−（メチルスルホニル）−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン−２−カルボキサミドからなる群から選択される化合物、またはその溶媒和物、水和物、若しくは医薬として許容され得る塩とを含む医薬組成物も包含する。
【００１０】
第三の態様によると、本発明は、本発明の第一の態様による化合物、あるいはＮ−（１−メチルエチル）−７−（フェニルスルホニル）−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン−２−カルボキサミド、Ｎ−（３−フルオロフェニル）−７−（フェニルスルホニル）−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン−２−カルボキサミド、Ｎ−フェニル−７−（フェニルスルホニル）−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン−２−カルボキサミド、Ｎ−（４−メトキシフェニル）−７−（フェニルスルホニル）−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン−２−カルボキサミド、Ｎ−（４−メトキシフェニル）−７−（メチルスルホニル）−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン−２−カルボキサミド、Ｎ−（３−シアノフェニル）−７−（メチルスルホニル）−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン−２−カルボキサミド、７−（メチルスルホニル）−Ｎ−フェニル−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン−２−カルボキサミド、及びＮ−（３−フルオロフェニル）−７−（メチルスルホニル）−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン−２−カルボキサミドからなる群から選択される化合物、またはその溶媒和物、水和物、若しくは医薬として許容され得る塩、若しくは医薬として許容され得る塩、あるいは、本発明の第二の態様による、薬剤としての使用のための医薬組成物も包含する。
【００１１】
第四の態様によると、本発明は、本発明の第一の態様による化合物、あるいはＮ−（１−メチルエチル）−７−（フェニルスルホニル）−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン−２−カルボキサミド、Ｎ−（３−フルオロフェニル）−７−（フェニルスルホニル）−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン−２−カルボキサミド、Ｎ−フェニル−７−（フェニルスルホニル）−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン−２−カルボキサミド、Ｎ−（４−メトキシフェニル）−７−（フェニルスルホニル）−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン−２−カルボキサミド、（１Ｈ−ベンゾトリアゾール−５−イル）−｛７−［２−（３−クロロ−フェニル）−エタンスルホニル］−２，７−ジアザ−スピロ［３．５］ノナ−２−イル｝−メタノン、Ｎ−（４−メトキシフェニル）−７−（メチルスルホニル）−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン−２−カルボキサミド、Ｎ−（３−シアノフェニル）−７−（メチルスルホニル）−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン−２−カルボキサミド、７−（メチルスルホニル）−Ｎ−フェニル−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン−２−カルボキサミド、及びＮ−（３−フルオロフェニル）−７−（メチルスルホニル）−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン−２−カルボキサミドからなる群から選択される化合物、またはその溶媒和物、水和物、若しくは医薬として許容され得る塩、あるいは本発明の第二の態様による、代謝障害及び／または神経変性疾患の予防及び／または治療のための薬剤としての使用のための医薬組成物も包含する。
【００１２】
第五の態様によると、本発明は、本発明の第一の態様による化合物、あるいはＮ−（１−メチルエチル）−７−（フェニルスルホニル）−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン−２−カルボキサミド、Ｎ−（３−フルオロフェニル）−７−（フェニルスルホニル）−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン−２−カルボキサミド、Ｎ−フェニル−７−（フェニルスルホニル）−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン−２−カルボキサミド、Ｎ−（４−メトキシフェニル）−７−（フェニルスルホニル）−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン−２−カルボキサミド、（１Ｈ−ベンゾトリアゾール−５−イル）−｛７−［２−（３−クロロ−フェニル）−エタンスルホニル］−２，７−ジアザ−スピロ［３．５］ノナ−２−イル｝−メタノン、Ｎ−（４−メトキシフェニル）−７−（メチルスルホニル）−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン−２−カルボキサミド、Ｎ−（３−シアノフェニル）−７−（メチルスルホニル）−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン−２−カルボキサミド、７−（メチルスルホニル）−Ｎ−フェニル−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン−２−カルボキサミド、及びＮ−（３−フルオロフェニル）−７−（メチルスルホニル）−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン−２−カルボキサミドからなる群から選択される化合物、またはその溶媒和物、水和物、若しくは医薬として許容され得る塩、あるいは本発明の第二の態様による、タンパク質ミスフォールディング障害の予防及び／または治療のための薬剤としての使用のための医薬組成物も包含する。
【００１３】
第六の態様によると、本発明は、本発明の第一の態様による化合物、あるいはＮ−（１−メチルエチル）−７−（フェニルスルホニル）−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン−２−カルボキサミド、Ｎ−（３−フルオロフェニル）−７−（フェニルスルホニル）−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン−２−カルボキサミド、Ｎ−フェニル−７−（フェニルスルホニル）−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン−２−カルボキサミド、Ｎ−（４−メトキシフェニル）−７−（フェニルスルホニル）−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン−２−カルボキサミド、（１Ｈ−ベンゾトリアゾール−５−イル）−｛７−［２−（３−クロロ−フェニル）−エタンスルホニル］−２，７−ジアザ−スピロ［３．５］ノナ−２−イル｝−メタノン、Ｎ−（４−メトキシフェニル）−７−（メチルスルホニル）−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン−２−カルボキサミド、Ｎ−（３−シアノフェニル）−７−（メチルスルホニル）−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン−２−カルボキサミド、７−（メチルスルホニル）−Ｎ−フェニル−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン−２−カルボキサミド、及びＮ−（３−フルオロフェニル）−７−（メチルスルホニル）−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン−２−カルボキサミドからなる群から選択される化合物、またはその溶媒和物、水和物、若しくは医薬として許容され得る塩、若しくは医薬として許容され得る塩、あるいは本発明の第二の態様による、糖尿病、パーキンソン病、アルツハイマー病、びまん性レヴィ小体病、筋萎縮性側索硬化症、ニーマン・ピック病、ハラーホルデン・スパッツ症候群、ダウン症候群、神経軸索ジストロフィー、多系統萎縮症、ハンチントン病、前頭側頭葉変性症（ＦＴＬＤ）、嚢胞性線維症、クロイツフェルト・ヤコブ病、耐糖能異常、高血糖症、低血糖症、グリセルアルデヒド３−リン酸脱水素酵素欠損症、高インスリン症、インスリン産生障害、インスリン感受性障害、メタボリックシンドローム、インスリン抵抗性症候群、肥満、リピドーシス、心リピドーシス、脂質異常症、脂肪肝、リポジストロフィー、心血管疾患及び高血圧の予防及び／または治療のための薬剤としての使用のための医薬組成物も包含する。
【００１４】
本発明は、本発明の第一の態様による化合物の調製方法も包含する。
【００１５】
本発明はこれから、さらに説明されるであろう。以下の節において、本発明の異なる態様は、より詳細に定義される。そのように定義された各態様は、正反対に明確に示されない限り、任意の他の１つのまたは複数の態様と組み合わされ得る。特に、好ましいまたは有利であるとして示された任意の特長は、好ましいまたは有利であると示された任意の他の1つのまたは複数の特長と組み合わされ得る。
【００１６】
独立請求項及び従属請求項は、本発明の特定のかつ好ましい特長を提示する。従属請求項に由来する特長は、独立請求項または他の従属請求項の特長と適宜組み合わされ得る。
【図面の簡単な説明】
【００１７】
【図１】部分（Ａ）においては、複数週における治療の持続期間の関数としての、本発明の化合物４５（Ｃｍｐｄ０４５）を用いて処置したｄｂ／ｄｂマウスの非絶食時体重をプロットしているグラフを表す。部分（Ｂ）は、複数週における治療の持続期間の関数としての、本発明の化合物Ｃｍｐｄ０４５を用いて処置した絶食ｄｂ／ｄｂマウスの血糖値をプロットしているグラフである。部分（Ｃ）は、Ｃｍｐｄ０４５を用いて４週間処置したｄｂ／ｄｂマウスの％ＨｂＡｌｃレベルをプロットしているグラフである。
【発明を実施するための形態】
【００１８】
（本発明の詳細な説明）
本発明を説明する前に、特定の工程、方法、および化合物がもちろん変化し得るので、本発明が、このような工程、方法、および化合物に限定されないことは理解されるべきである。本発明の範囲が添付の特許請求によってのみ制限されるので、本明細書で使用する用語法が制限的であるよう意図していないことも理解されるべきである。
【００１９】
本発明の化合物及び工程を説明する場合、使用する用語は、文脈が別段に記載されていない限り、以下の定義に従って解釈されるべきである。
【００２０】
本明細書及び添付の特許請求において使用する場合、単数形「ａ」、「ａｎ」、及び「ｔｈｅ」には、文脈が別段に明確に記載されていない限り、単数形及び複数形の両指示物を含む。例として、「ａ  ｃｏｍｐｏｕｎｄ」は、１つの化合物または１つより多くの化合物を意味する。
【００２１】
本明細書で使用する「ｃｏｍｐｒｉｓｉｎｇ」、「ｃｏｍｐｒｉｓｅｓ」及び「ｃｏｍｐｒｉｓｅｄ  ｏｆ」という用語は、「ｉｎｃｌｕｄｉｎｇ」、「ｉｎｃｌｕｄｅｓ」または「ｃｏｎｔａｉｎｉｎｇ」、「ｃｏｎｔａｉｎｓ」と同義であり、包括的であるまたは制限的ではなく、追加の列挙していないメンバー、要素、または方法のステップを除外していない。「ｃｏｍｐｒｉｓｉｎｇ」、「ｃｏｍｐｒｉｓｅｓ」及び「ｃｏｍｐｒｉｓｅｄ  ｏｆ」という用語には、「ｃｏｎｓｉｓｔｉｎｇ  ｏｆ」という用語も含む。
【００２２】
本明細書で使用する「約」という用語は、パラメータ、量、時間的な持続期間、及びこれらに類するものなどの測定可能な値を指す場合、指定した値の及び指定した値からの±１０％以下、好ましくは±５％以下、より好ましくは±１％以下、さらにより好ましくは±０．１％以下の変化が、開示した本発明において実施するために適切である限り、当該変化を包含するよう意味する。「約」という修飾語が指す値もそれ自体具体的に、及び好ましくは、開示されることは理解されるべきである。
【００２３】
本明細書で使用する場合、「ａｎｄ／ｏｒ」という用語は、２つ以上の項目のリストにおいて使用する場合、列挙した項目のうちの任意の１つをそれ自体によって採用することができ、または列挙した項目のうちの２つ以上からなる任意の組み合わせを採用することができることを意味する。例えば、リストが、Ａ、Ｂ、及び／またはＣ群を含むとして説明されている場合、当該リストは、Ａ単独で、Ｂ単独で、Ｃ単独で、Ａ及びＢを組み合わせて、Ａ及びＣを組み合わせて、Ｂ及びＣを組み合わせて、またはＡ、Ｂ、及びＣを組み合わせて含むことができる。
【００２４】
終点による数的範囲の列挙には、整数の数全部、及び適宜、当該範囲内で包含される分数を含む（例えば、１〜５には、例えばいくつかの要素を指す場合、１、２、３、４を含むことができ、例えば測定を指す場合、１．５、２、２．７５及び３．８０も含むことができる）。終点の列挙には、終点値自体も含む（例えば、１．０〜５．０には、１．０及び５．０の両方を含む）。本明細書に列挙する任意の数的範囲は、当該数的範囲に包含される部分範囲全部を含むよう意図される。
【００２５】
本明細書のいたるところでの「一実施形態（ｏｎｅ  ｅｍｂｏｄｉｍｅｎｔ）」または「実施形態（ａｎ  ｅｍｂｏｄｉｍｅｎｔ）」に対する言及は、当該実施形態と関連して説明される特定の特長、構造または特徴が、本発明の少なくとも１つの実施形態に含まれることを意味する。したがって、本明細書のいたるところの種々の個所における「一実施形態における」または「実施形態における」という句は、同じ実施形態を必ずしもすべて指すとは限らないが、指すことがある。さらに、当該特定の特長、構造または特徴は、本開示から当業者に明らかであろうように、任意の適切な様式で、１つ以上の実施形態において組み合わされてもよい。さらに、本明細書に説明するいくつかの実施形態には、他の実施形態に含まれる他の特長を除くいくつかの特長を含むが、異なる実施形態の特長の組み合わせは、本発明の範囲内にあることを意味し、当業者によって理解されるであろうように、異なる実施形態を形成する。例えば、添付の特許請求の範囲において、請求される実施形態のうちのいずれかも、任意の組み合わせにおいて使用することができる。
【００２６】
別段の定義がない限り、技術用語及び科学用語を含む、本発明を開示する上で使用する用語はすべて、本発明の属する技術分野の当業者によって通常理解されるような意味を有する。さらなる案内によって、本明細書で使用する用語についての定義は、本発明の教示をより良好に認識するために含まれる。
【００２７】
本発明を説明する場合、使用する用語は、文脈が別段に記載されない限り、以下の定義に従って解釈されるべきである。
【００２８】
先に説明した用語及び本明細書において使用するその他は、当業者に十分に理解されている。
【００２９】
「置換した」という用語を本明細書で使用する場合はいつでも、「置換した」を用いる表現において示される原子上の１つ以上の水素原子が、示される基からの選択物と置き換えられていることを示すよう意味し、但し、当該示される原子の正常な原子価を超過しておらず、かつ当該置換が、化学的に安定な化合物、すなわち、反応混合物からの単離で残存するのに十分頑強である化合物を結果的に生じることを条件とする。
【００３０】
複数の基を置換することができる場合、このような基は、１つ以上、好ましくは１、２または３つの置換基と置換してもよい。好ましい置換基は、例えば、ハロ、ヒドロキシル、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ1〜6アルコキシ、ハロＣ1〜6アルキル、ハロＣ1〜6アルキルオキシ、Ｃ3〜12シクロアルキル、Ｃ6〜12アリール、Ｃ6〜12アリールＣ1〜6アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、Ｃ1〜6アルキルチオ、シアノ、アミノ、ニトロ、カルボキシル、アミノカルボニル、ヒドロキシカルボニルＣ1〜6アルキル、Ｃ1〜6アルキルオキシカルボニル、モノまたはジＣ1〜6アルキルアミノ、モノまたはジＣ1〜6アルキルアミノカルボニル、Ｃ1〜6アルキルカルボニル、−Ｓ（Ｏ）Ｃ1〜6アルキル、−Ｓ（Ｏ）2Ｃ1〜6アルキル、Ｃ1〜6アルキルカルボニルアミノ、及びモノまたはジ−Ｃ1〜6アルキルアミノカルボニルＣ1〜6アルキルを含む基から選択してもよいが、これらに限定しない。
【００３１】
本明細書で使用する場合の「ここで、当該基の少なくとも１つの炭素原子またはヘテロ原子が酸化して、少なくとも１つのＣ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、Ｎ＝Ｏ、Ｎ＝Ｓ、Ｓ＝ＯまたはＳ（Ｏ）2を形成することができる」という化学基に関する用語法は、当該基の炭素原子またはヘテロ原子上の２つ以上の水素原子が互いにまとまって、Ｃ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、Ｎ＝Ｏ、Ｎ＝Ｓ、Ｓ＝ＯまたはＳ（Ｏ）2を形成する基を指す。例として、「当該アルキルの炭素原子またはヘテロ原子が酸化してＣ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、Ｎ＝Ｏ、Ｎ＝Ｓ、Ｓ＝ＯまたはＳ（Ｏ）2を形成することができるアルキル」という用語法には、とりわけ、ＣＨ3−Ｃ（Ｏ）−ＣＨ2−、ＣＨ3−Ｃ（Ｏ）−、ＣＨ3−Ｃ（Ｓ）−ＣＨ2−及び（ＣＨ3）2−ＣＨ2−Ｃ（Ｏ）−ＣＨ2−ＣＨ2−を含む。例えば、「当該ヘテロシクリルの炭素原子またはヘテロ原子が酸化してＣ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、Ｎ＝Ｏ、Ｎ＝Ｓ、Ｓ＝ＯまたはＳ（Ｏ）2を形成することができる５、６、または７員のヘテロシクリル」という用語法にはとりわけ、６−オキソ−１Ｈ−ピリジン−３−イル、２−オキソ−１Ｈ−ピリジン−４イル、６−チオキソ−１Ｈ−ピリジン−３−イル及び２−チオキソ−１Ｈ−ピリジン−４イルを含む。
【００３２】
基または基の一部としての「ハロ」または「ハロゲン」という用語は、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨードについての総称である。
【００３３】
「アミノ」という用語は、−ＮＨ2基を指す。
【００３４】
本明細書で使用する場合、「ヒドロキシル」または「ヒドロキシ」という用語は、−ＯＨ基を指す。
【００３５】
「チオール」または「スルフヒドリル」という用語は、−ＳＨ基を指す。
【００３６】
本明細書で使用する場合、「オキソ」という用語は、＝Ｏ基を指す。
【００３７】
本明細書で使用する場合、「ニトロ」という用語は、−ＮＯ2基を指す。
【００３８】
本明細書で使用する場合、「シアノ」という用語は、−ＣＮ基を指す。
【００３９】
本明細書で使用する場合、「カルボキシ」または「カルボキシル」または「ヒドロキシカルボニル」という用語は、−ＣＯ2Ｈ基を指す。
【００４０】
本明細書で使用する場合、「アミノカルボニル」という用語は、−ＣＯ−ＮＨ2基を指す。
【００４１】
「アルキル」という用語はそれ自体または別の置換基の一部として、式ＣnＨ2n+1のヒドロカルビル基を指し、式中、ｎは１以上の数である。アルキル基は、直鎖または分枝鎖であり得、本明細書で示すように置換されていてもよい。概して、本発明のアルキル基は、１〜６個の炭素原子、好ましくは１〜５個の炭素原子、好ましくは１〜４個の炭素原子、より好ましくは１〜３個の炭素原子、さらにより好ましくは１〜２個の炭素原子を含む。炭素原子の直後に下付きを本明細書で使用する場合、当該下付きは、示された基が含有してもよい炭素原子の数を指す。例えば、「Ｃ1〜6アルキル」という用語は基または基の一部として、式−ＣnＨ2n+1のヒドロカルビル基を指し、式中ｎは１〜６に及ぶ数である。したがって、例えば、「Ｃ1〜6アルキル」には、１〜６個の炭素原子を有する直鎖または分枝鎖アルキル基全部を含み、したがって、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ブチル及びその異性体（例えば、ｎ−ブチル、ｉ−ブチル及びｔ−ブチル）、ペンチル及びその異性体、ヘキシル及びその異性体を含む。例えば、「Ｃ1〜5アルキル」には１〜５個の炭素原子を有する直鎖または分枝鎖アルキル基全部を含む全部を含み、したがって、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ブチル及びその異性体（例えば、ｎ−ブチル、ｉ−ブチル及びｔ−ブチル）、ペンチル及びその異性体を含む。例えば、「Ｃ1〜4アルキル」には、１〜４個の炭素原子を有する直鎖または分枝鎖アルキル基全部を含み、したがって、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ブチル及びその異性体（例えば、ｎ−ブチル、ｉ−ブチル及びｔ−ブチル）を含む。例えば、「Ｃ1〜3アルキル」には、１〜３個の炭素原子を有する直鎖または分枝鎖アルキル基全部を含み、したがって、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピルを含む。「置換Ｃ1〜6アルキル」は、任意の利用可能な結合点において、１つ以上の置換基（例えば、１〜３個の置換基、例えば、１、２または３個の置換基）で置換したＣ1〜6アルキル基を指す。
【００４２】
「エン」という接尾辞をアルキル基と併合して使用する、すなわち「アルキレン」の場合、これは、２つの単結合を他の基への結合点として有する本明細書に定義するアルキル基を意味するよう意図されている。本明細書で使用する場合、「Ｃ1〜6アルキレン」という用語は、それ自体または別の置換基の一部として、二価である、すなわち、２つの他の基への結合のための２つの単結合を有するＣ1〜6アルキル基を指す。アルキレン基は直鎖または分枝鎖であり得、本明細書に記載されるように置換されてもよい。アルキレン基の非限定例としては、メチレン（−ＣＨ2−）、エチレン（−ＣＨ2−ＣＨ2−）、メチルメチレン（−ＣＨ（ＣＨ3）−）、１−メチル−エチレン（−ＣＨ（ＣＨ3）−ＣＨ2−）、ｎ−プロピレン（−ＣＨ2−ＣＨ2−ＣＨ2−）、２−メチルプロピレン（−ＣＨ2−ＣＨ（ＣＨ3）−ＣＨ2−）、３−メチルプロピレン（−ＣＨ2−ＣＨ2−ＣＨ（ＣＨ3）−）、ｎ−ブチレン（−ＣＨ2−ＣＨ2−ＣＨ2−ＣＨ2−）、２−メチルブチレン（−ＣＨ2−ＣＨ（ＣＨ3）−ＣＨ2−ＣＨ2−）、４−メチルブチレン（−ＣＨ2−ＣＨ2−ＣＨ2−ＣＨ（ＣＨ3）−）、ペンチレン及びその鎖状異性体、ヘキシレンおよびその鎖状異性体を含む。
【００４３】
「アルキル」という用語を別の用語に続く接尾辞として、「ヒドロキシアルキル」におけるように使用する場合、これは、先に定義したようなアルキル基が、これもまた本明細書で定義した他の具体的に示されている基から選択される１個または２個（好ましくは１個）の置換基で置換されていることを指すよう意図されている。それゆえ、「ヒドロキシＣ1〜6アルキル」という用語は、−Ｒa−ＯＨ基を指し、式中Ｒaは、本明細書で定義するようなＣ1〜6アルキレンである。
【００４４】
基または基の一部としての「ハロＣ1〜6アルキル」という用語は、先に定義したような意味を有するＣ1〜6アルキル基を指し、ここで、１、２または３個の水素原子は各々、本明細書に定義するようなハロゲンと置き換えられる。このようなハロＣ1〜6アルキル基の非限定例としては、クロロメチル、１−ブロモエチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、１，１，１−トリフルオロエチル及びこれらに類するものが含まれる。
【００４５】
基または基の一部としての「Ｃ1〜6アルコキシ」または「Ｃ1〜6アルキルオキシ」は、式−ＯＲbを有する基を指し、式中、Ｒbは、先に本明細書に定義したようなＣ1〜6アルキルである。適切なＣ1〜6アルコキシの非限定例としては、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、イソプロポキシ、ブトキシ、イソブトキシ、ｓｅｃ−ブトキシ、ｔｅｒｔ−ブトキシ、ペンチルオキシ及びヘキシルオキシが挙げられる。
【００４６】
基または基の一部としての「ハロＣ1〜6アルコキシ」という用語は、式−Ｏ−Ｒcの基を指し、式中Ｒcは、本明細書に定義するようなハロＣ1〜6アルキルである。適切なハロＣ1〜6アルコキシの非限定例としては、フルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、２，２，２−トリフルオロエトキシ、１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ、２−フルオロエトキシ、２−クロロエトキシ、２，２−ジフルオロエトキシ、２，２，２−トリクロロエトキシ、トリクロロメトキシ、２−ブロモエトキシ、ペンタフルオロエチル、３，３，３−トリクロロプロポキシ、４，４，４−トリクロロブトキシが挙げられる。
【００４７】
基または基の一部としての「アルケニル」という用語は、１つ以上の炭素間二重結合を含む、直鎖または分枝鎖であり得る不飽和ヒドロカルビル基を指す。炭素原子に続いて下付きを本明細書で使用する場合、当該下付きは、示された基が含有し得る炭素原子の数を指す。例えば、「Ｃ2〜6アルケニル」という用語は、直鎖または分枝鎖であり得る、１つ以上の炭素間二重結合を含みかつ２〜６個の炭素原子を含む、不飽和ヒドロカルビル基を指す。例えば、Ｃ2〜4アルケニルには、２〜４個の炭素原子を有する直鎖または分枝鎖のアルケニル基を全部含む。Ｃ2〜6アルケニル基の例としては、エテニル、２−プロペニル、２−ブテニル、３−ブテニル、２−ペンテニル及びその異性体、２−ヘキセニル及びその異性体、２，４−ペンタジエニル、並びにこれらに類するものが挙げられる。
【００４８】
本明細書で定義するようなアルケニル基が、２つの他の基への結合のための単結合を有する二価の基である場合、当該アルケニル基は、「アルケニレン」と呼ばれる。本明細書で使用する場合、「Ｃ2〜6アルケニレン」という用語はそれ自体または別の置換基の一部として、二価である、すなわち、２つの他の基への結合のための２つの単結合を有するＣ2〜6アルケニル基を指す。
【００４９】
基または基の一部としての「Ｃ2〜6アルケニルオキシ」という用語は、式−ＯＲdを有する基を指し、式中Ｒdは、先に本明細書に定義したようなＣ2〜6アルケニルである。
【００５０】
「アルキニル」という用語はそれ自体または別の置換基の一部として、直鎖または分枝鎖であり得る、１つ以上の炭素間三重結合を含む、不飽和ヒドロカルビル基を指す。下付きを炭素原子に続いて本明細書で使用する場合、当該下付きは、示された基が含有し得る炭素原子の数を指す。例えば、「Ｃ2〜6アルキニル」という用語は、直鎖または分枝鎖であり得る、１つ以上の炭素間三重結合を含みかつ２〜６個の炭素原子を含む、不飽和ヒドロカルビル基を指す。例えば、Ｃ2〜4アルキニルには、２〜４個の炭素原子を有する直鎖または分枝鎖アルキニル基全部を含む。Ｃ2〜6アルキニル基の非限定例としては、エチニル、２−プロピニル、２−ブチニル、３−ブチニル、２−ペンチニル及びその鎖状異性体、２−ヘキシニル及びその鎖状異性体、ならびにこれらに類するものが挙げられる。
【００５１】
本明細書に定義したようなアルキニル基が、２つの他の基への結合のための単結合を有する二価の基である場合、当該アルキニル基は、「アルキニレン」と呼ばれる。本明細書で使用する場合、「Ｃ2〜6アルキニレン」という用語はそれ自体または別の置換基の一部として、二価である、すなわち、２つの他の基への結合のための２つの単結合を有するＣ2〜6アルキニル基を指す。
【００５２】
「Ｃ2〜6アルキニルオキシ」という用語は、基または基の一部として、式−ＯＲeを有する基を指し、式中Ｒeは、先に本明細書に定義したようなＣ2〜6アルキニルである。
【００５３】
「シクロアルキル」という用語は、基または基の一部として、１個以上の環状構造を有する、かつ３〜１２個の炭素原子、より好ましくは３〜９個の炭素原子、より好ましくは３〜７個の炭素原子、より好ましくは３〜６個の炭素原子を含む一価の飽和ヒドロカルビル基である環状アルキル基を指す。シクロアルキルには、単環式基または二環式基を含む１個以上の環を含有する飽和炭化水素基全部を含む。多環式シクロアルキルのさらなる環は、１つ以上のスピロ原子を通じて、縮合、架橋及び／または結合するのいずれかであり得る。下付きを炭素原子に続いて本明細書で使用する場合、当該下付きは、示された基が含有し得る炭素原子の数を指す。例えば、「Ｃ3〜8シクロアルキル」という用語は、３〜８個の炭素原子を含む環状アルキル基である。例えば、「Ｃ3〜6シクロアルキル」は、３〜６個の炭素原子を含む環状アルキル基である。Ｃ3〜12シクロアルキルの例としては、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロへプチル、シクロオクチル、二環式［２．２．１］ヘプタン−２イル、（１Ｓ，４Ｒ）−ノルボルナン−２−イル、（１Ｒ，４Ｒ）−ノルボルナン−２−イル、（１Ｓ，４Ｓ）−ノルボルナン−２−イル、（１Ｒ，４Ｓ）−ノルボルナン−２−イルが挙げられるが、これらに限定しない。
【００５４】
接尾辞「エン」をシクロアルキル基と併合して使用する、すなわちシクロアルキレンの場合、これは、他の基への結合点として２つの単結合を有する本明細書に定義したようなシクロアルキル基を意味するよう意図する。「Ｃ3〜8シクロアルキレン」の非限定例としては、１，２−シクロプロピレン、１，１−シクロプロピレン、１，１−シクロブチレン、１，２−シクロブチレン、１，３−シクロペンチレン、１，１−シクロペンチレン、及び１，４−シクロヘキシレンが挙げられる。
【００５５】
アルキレン基またはシクロアルキレン基が存在する場合、その一部を形成する分子構造への結合性は一部、共通の炭素原子または異なる炭素原子を通じてであり得る。本発明の星印命名法を適用してこれを説明するために、Ｃ3アルキレン基は例えば、*−ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2−*、*−ＣＨ（−ＣＨ2ＣＨ3）−*または*−ＣＨ2ＣＨ（−ＣＨ3）−*であり得る。同様に、Ｃ3シクロアルキレン基は、
【化４】
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であり得る。
【００５６】
「Ｃ6〜12シクロアルキルオキシ」という用語は基または基の一部として、式−ＯＲfを有する基を指し、式中Ｒfは、先に本明細書に定義したようなＣ3〜12シクロアルキルである。
【００５７】
「Ｃ6〜12アリール」という用語は基または基の一部として、単環（すなわち、フェニル）または互いに縮合した（例えば、ナフチル）、若しくは共有結合した多重芳香環を有し、典型的には６〜１２個の原子、好ましくは６〜１０個の原子を含有する多不飽和芳香族ヒドロカルビル基を指し、ここで、少なくとも１つの環は芳香族である。当該芳香環は任意に、そこへ縮合した１〜２個の追加の環（シクロアルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールのいずれか）を含み得る。適切なアリールの例としては、Ｃ6〜10アリール、より好ましくはＣ6〜8アリールが挙げられる。Ｃ6〜12アリールの非限定例は、フェニル、ビフェニリル、ビフェニレニル、または１−若しくは２−ナフタネリル、１−、２−、３−、４−、５−若しくは６−テトラリニル（「１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン」としても公知）、１−、２−、３−、４−、５−、６−、７−若しくは８−アズレニル、４−、５−、６若しくは７−インデニル、４−若しくは５−インダニル、５−、６−、７−若しくは８−テトラヒドロナフチル、１，２，３，４−テトラヒドロナフチル、及び１，４−ジヒドロナフチル、１−、２−、３−、４−若しくは５−ピレニルを含む。「置換Ｃ6〜12アリール」は、任意の利用可能な結合点において１つ以上の置換基（１、２若しくは３個の置換基、または１〜２個の置換基）を有するＣ6〜12アリール基を指す。
【００５８】
本明細書で使用する場合、「スピロ原子」という用語は、スピロ化合物において２つの環状構造を結合する原子を指す。スピロ原子の非限定例としては、第四級炭素原子が挙げられる。本明細書で使用する場合、「スピロ化合物」という用語は、２つの環が１つの原子を通じて結合している二環式化合物を指す。
【００５９】
「エン」という接尾辞をアリール基と併合して使用する、すなわちアリーレンの場合、これは、他の基への結合点として２つの単結合を有する、本明細書に定義したようなアリール基を意味するよう意図する。適切な「Ｃ6〜12アリーレン」基には、１，４−フェニレン、１，２−フェニレン、１，３−フェニレン、ビフェニリレン、ナフチレン、インデニレン、１−、２−、５−若しくは６−テトラリニレン、及びこれらに類するものが挙げられる。アリール基中の炭素原子がヘテロ原子と置き換えられる場合、結果として生じる環は、ヘテロアリール環として本明細書で言及される。
【００６０】
「Ｃ6〜12アリールオキシ」という用語は基または基の一部として、式−ＯＲgを有する基を指し、式中Ｒgは、先に本明細書に定義したようなＣ6〜12アリールである。
【００６１】
「Ｃ6〜12アリールＣ1〜6アルキル」という用語は基または基の一部として、本明細書に定義したようなＣ1〜6アルキルを意味し、ここで、少なくとも１つの水素原子は、本明細書に定義したような少なくとも１つのＣ6〜12アリールによって置き換えられる。Ｃ6〜12アリールＣ1〜6アルキル基の非限定例としては、ベンジル、フェネチル、ジベンジルメチル、メチルフェニルメチル、３−（２−ナフチル）−ブチル、及びこれらに類するものが挙げられる。
【００６２】
「Ｃ6〜12アリールＣ1〜6アルキルＣ6〜12アリール」という用語は基または基の一部として、Ｃ6〜12アリールを意味し、ここで、少なくとも１つの水素原子は、本明細書に定義したような少なくとも１つのＣ6〜12アリールＣ1〜6アルキルによって置き換えられる。
【００６３】
「Ｃ6〜12アリーレンＣ1〜6アルキレン」という用語は基または基の一部として、式−Ｒh−Ｒa−を有する基を指し、式中、Ｒhは本明細書に定義したようなＣ6〜12アリーレンであり、かつＲaは、本明細書に定義したようなＣ1〜6アルキレンである。
【００６４】
「Ｃ6〜12アリールＣ1〜6アルキルオキシ」という用語は基または基の一部として、式−Ｏ−Ｒa−Ｒgを有する基を指し、式中、ＲgはＣ6〜12アリールでありかつ、Ｒaは先に本明細書に定義したようなＣ1〜6アルキレンである。
【００６５】
「ヘテロシクリル」または「ヘテロシクロアキル」または「ヘテロシクロ」という用語は基または基の一部として、少なくとも１つの炭素原子含有環において少なくとも１つのヘテロ原子を有する非芳香族完全飽和または部分的不飽和環状基（例えば、３〜７員単環、７〜１１員二環であり、または合計３〜１０個の環原子を含んでいる）を指し、ここで、当該環は、アリール環、シクロアルキル環、ヘテロアリール環またはヘテロシクリル環へ縮合していてもよい。ヘテロ原子を含有するヘテロシクリル基の各環は、Ｎ、Ｏ及び／またはＳから選択される１、２、３または４個のヘテロ原子を有していてもよく、ここで、当該Ｎ及びＳヘテロ原子は任意に酸化していてもよく、当該Ｎヘテロ原子は任意に四級化していてもよく、かつここでヘテロシクリルの少なくとも１つの炭素原子は酸化して、少なくとも１つのＣ＝Ｏを形成することができる。複素環式基は、原子価が許容される環または環系の任意のヘテロ原子または炭素原子において結合していてもよい。多環式複素環の環は、１つ以上のスピロ原子を通じて縮合、架橋及び／または結合していてもよい。
【００６６】
非限定的な例示的な複素環式基としては、アジリジニル、オキシラニル、チイラニル、ピペリジニル、アゼチジニル、オキセタニル、ピロリジニル、チエタニル、２−イミダゾリニル、ピラゾリジニル、イミダゾリジニル、イソキサゾリニル、オキサゾリジニル、イソキサゾリジニル、チアゾリジニル、イソチアゾリジニル、ピペリジニル、スクシンイミジル、３Ｈ−インドリル、インドリニル、イソインドリニル、クロマニル（３，４−ジヒドロベンゾ［ｂ］ピラニルとしても公知）、２Ｈ−ピロリル、１−ピロリニル、２−ピロリニル、３−ピロリニル、４Ｈ−キノリジニル、２−オキソピペラジニル、ピペラジニル、ホモピペラジニル、２−ピラゾリニル、３−ピラゾリニル、テトラヒドロ−２Ｈ−ピラニル、２Ｈ−ピラニル、４Ｈ−ピラニル、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピラニル、３−ジオキソラニル、１，４−ジオキサニル、２，５−ジオキシミダゾリジニル、２−オキソピペリジニル、２−オキソピロロジニル、インドリニル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチオフェニル、テトラヒドロキノリニル、テトラヒドロイソキノリン−１−イル、テトラヒドロイソキノリン−２−イル、テトラヒドロイソキノリン−３−イル、テトラヒドロイソキノリン−４−イル、チオモルホリン−４−イル、チオモルホリン−４−イルスルホキシド、チオモルホリン−４−イルスルホン、１，３−ジオキソラニル、１，４−オキサチアニル、１，４−ジチアニル、１，３，５−トリオキサニル、１Ｈ−ピロリジニル、テトラヒドロ−１，１−ジオキソチオフェニル、Ｎ−ホルミルピペラジニル、及びモルホリン−４−イルが挙げられる。本明細書で使用する「アジリジニル」という用語には、アジリジン−１−イル及びアジリジン−２−イルを含む。本明細書で使用する「オキシラニル」という用語には、オキシラニル−２−イルを含む。本明細書で使用する「チイラニル」という用語には、チイラン−２−イルを含む。本明細書で使用する「アゼチジニル」という用語には、アゼチジン−１−イル、アゼチジン−２−イル及びアゼチジン−３−イルを含む。本明細書で使用する「オキセタニル」という用語には、オキセタン−２−イル及びオキセタン−３−イルを含む。本明細書で使用する「チエタニル」という用語には、チエタン−２−イル及びチエタン−３−イルを含む。本明細書で使用する「ピロリジニル」という用語には、ピロリジン−１−イル、ピロリジン−２−イル及びピロリジン−３−イルを含む。本明細書で使用する「テトラヒドロフラニル」という用語には、テトラヒドロフラン−２−イル及びテトラヒドロフラン−３−イルを含む。本明細書で使用する「テトラヒドロチオフェニル」という用語には、テトラヒドロチオフェン−２−イル及びテトラヒドロチオフェン−３−イルを含む。本明細書で使用する「スクシンイミジル」という用語には、スクシンイミド−１−イル（ｓｕｃｃｉｎｉｍｉｄ−１−ｙｌ）及びスクシンイミド−３−イル（ｓｕｃｃｉｎｉｎｍｉｄ−３−ｙｌ）を含む。本明細書で使用する「ジヒドロピロリル」という用語には、２，３−ジヒドロピロール−１−イル、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロール−２−イル、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロール−３−イル、２，５−ジヒドロピロール−１−イル、２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピロール−３−イル及び２，５−ジヒドロピロール−５−イルを含む。本明細書で使用する「２Ｈ−ピロリル」という用語には、２Ｈ−ピロール−２−イル、２Ｈ−ピロール−３−イル、２Ｈ−ピロール−４−イル及び２Ｈ−ピロール−５−イルを含む。本明細書で使用する「３Ｈ−ピロリル」という用語には、３Ｈ−ピロール−２−イル、３Ｈ−ピロール−３−イル、３Ｈ−ピロール−４−イル及び３Ｈ−ピロール−５−イルを含む。本明細書で使用する「ジヒドロフラニル」という用語には、２，３−ジヒドロフラン−２−イル、２，３−ジヒドロフラン−３−イル、２，３−ジヒドロフラン−４−イル、２，３−ジヒドロフラン−５−イル、２，５−ジヒドロフラン−２−イル、２，５−ジヒドロフラン−３−イル、２，５−ジヒドロフラン−４−イル及び２，５−ジヒドロフラン−５−イルを含む。本明細書で使用する「ジヒドロチオフェニル」という用語には、２，３−ジヒドロチオフェン−２−イル、２，３−ジヒドロチオフェン−３−イル、２，３−ジヒドロチオフェン−４−イル、２，３−ジヒドロチオフェン−５−イル、２，５−ジヒドロチオフェン−２−イル、２，５−ジヒドロチオフェン−３−イル、２，５−ジヒドロチオフェン−４−イル及び２，５−ジヒドロチオフェン−５−イルを含む。本明細書で使用する「イミダゾリジニル」という用語には、イミダゾリジン−１−イル、イミダゾリジン−２−イル及びイミダゾリジン−４−イルを含む。本明細書で使用する「ピラゾリジニル」という用語には、ピラゾリジン−１−イル、ピラゾリジン−３−イル及びピラゾリジン−４−イルを含む。本明細書で使用する「イミダゾリニル」という用語には、イミダゾリン−１−イル、イミダゾリン−２−イル、イミダゾリン−４−イル及びイミダゾリン−５−イルを含む。本明細書で使用する「ピラゾリニル」という用語には、１−ピラゾリン−３−イル、１−ピラゾリン−４−イル、２−ピラゾリン−１−イル、２−ピラゾリン−３−イル、２−ピラゾリン−４−イル、２−ピラゾリン−５−イル、３−ピラゾリン−１−イル、３−ピラゾリン−２−イル、３−ピラゾリン−３−イル、３−ピラゾリン−４−イル及び３−ピラゾリン−５−イルを含む。本明細書で使用する「１，３−ジオキソラニル」としても公知の「ジオキソラニル」という用語には、ジオキソラン−２−イル、ジオキソラン−４−イル及びジオキソラン−５−イルを含む。本明細書で使用する「１，３−ジオキソリル」としても公知の「ジオキソリル」という用語には、ジオキソル−２−イル、ジオキソル−４−イル及びジオキソル−５−イルを含む。本明細書で使用する「オキサゾリジニル」という用語には、オキサゾリジン−２−イル、オキサゾリジン−３−イル、オキサゾリジン−４−イル及びオキサゾリジン−５−イルを含む。本明細書で使用する「イソキサゾリジニル」という用語には、イソキサゾリジン−２−イル、イソキサゾリジン−３−イル、イソキサゾリジン−４−イル及びイソキサゾリジン−５−イルを含む。本明細書で使用する「オキサゾリニル」という用語には、２−オキサゾリニル−２−イル、２−オキサゾリニル−４−イル、２−オキサゾリニル−５−イル、３−オキサゾリニル−２−イル、３−オキサゾリニル−４−イル、３−オキサゾリニル−５−イル、４−オキサゾリニル−２−イル、４−オキサゾリニル−３−イル、４−オキサゾリニル−４−イル及び４−オキサゾリニル−５−イルを含む。本明細書で使用する「イソキサゾリニル」という用語には、２−イソキサゾリニル−３−イル、２−イソキサゾリニル−４−イル、２−イソキサゾリニル−５−イル、３−イソキサゾリニル−３−イル、３−イソキサゾリニル−４−イル、３−イソキサゾリニル−５−イル、４−イソキサゾリニル−２−イル、４−イソキサゾリニル−３−イル、４−イソキサゾリニル−４−イル及び４−イソキサゾリニル−５−イルを含む。本明細書で使用する「チアゾリジニル」という用語には、チアゾリジン−２−イル、チオアゾリジン−３−イル、チアゾリジン−４−イル及びチアゾリジン−５−イルを含む。本明細書で使用する「イソチアゾリジニル」という用語には、イソチアゾリジン−２−イル、イソチアゾリジン−３−イル、イソチアゾリジン−４−イル及びイソチアゾリジン−５−イルを含む。本明細書で使用する「チアゾリニル」という用語には、２−チアゾリニル−２−イル、２−チアゾリニル−４−イル、２−チアゾリニル−５−イル、３−チアゾリニル−２−イル、３−チアゾリニル−４−イル、３−チアゾリニル−５−イル、４−チアゾリニル−２−イル、４−チアゾリニル−３−イル、４−チアゾリニル−４−イル及び４−チアゾリニル−５−イルを含む。本明細書で使用する「イソチアゾリニル」という用語には、２−イソチアゾリニル−３−イル、２−イソチアゾリニル−４−イル、２−イソチアゾリニル−５−イル、３−イソチアゾリニル−３−イル、３−イソチアゾリニル−４−イル、３−イソチアゾリニル−５−イル、４−イソチアゾリニル−２−イル、４−イソチアゾリニル−３−イル、４−イソチアゾリニル−４−イル及び４−イソチアゾリニル−５−イルを含む。本明細書で使用する「ピペリジニル」としても公知の「ピペリジル」という用語には、ピペリダ−１−イル（ｐｉｐｅｒｉｄ−１−ｙｌ）、ピペリダ−２−イル、ピペリダ−３−イル及びピペリダ−４−イルを含む。本明細書で使用する「ジヒドロピリジニル」という用語には、１，２−ジヒドロピリジン−１−イル、１，２−ジヒドロピリジン−２−イル、１，２−ジヒドロピリジン−３−イル、１，２−ジヒドロピリジン−４−イル、１，２−ジヒドロピリジン−５−イル、１，２−ジヒドロピリジン−６−イル、１，４−ジヒドロピリジン−１−イル、１，４−ジヒドロピリジン−２−イル、１，４−ジヒドロピリジン−３−イル、１，４−ジヒドロピリジン−４−イル、２，３−ジヒドロピリジン−２−イル、２，３−ジヒドロピリジン−３−イル、２，３−ジヒドロピリジン−４−イル、２，３−ジヒドロピリジン−５−イル、２，３−ジヒドロピリジン−６−イル、２，５−ジヒドロピリジン−２−イル、２，５−ジヒドロピリジン−３−イル、２，５−ジヒドロピリジン−４−イル、２，５−ジヒドロピリジン−５−イル、２，５−ジヒドロピリジン−６−イル、３，４−ジヒドロピリジン−２−イル、３，４−ジヒドロピリジン−３−イル、３，４−ジヒドロピリジン−４−イル、３，４−ジヒドロピリジン−５−イル及び３，４−ジヒドロピリジン−６−イルを含む。本明細書で使用する「テトラヒドロピリジニル」という用語には、１，２，３，４−テトラヒドロピリジン−１−イル、１，２，３，４−テトラヒドロピリジン−２−イル、１，２，３，４−テトラヒドロピリジン−３−イル、１，２，３，４−テトラヒドロピリジン−４−イル、１，２，３，４−テトラヒドロピリジン−５−イル、１，２，３，４−テトラヒドロピリジン−６−イル、１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル、１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−２−イル、１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−３−イル、１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル、１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−５−イル、１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−６−イル、２，３，４，５−テトラヒドロピリジン−２−イル、２，３，４，５−テトラヒドロピリジン−３−イル、２，３，４，５−テトラヒドロピリジン−３−イル、２，３，４，５−テトラヒドロピリジン−４−イル、２，３，４，５−テトラヒドロピリジン−５−イル及び２，３，４，５−テトラヒドロピリジン−６−イルを含む。本明細書で使用する「オキサニル」または「テトラヒドロ−２Ｈ−ピラニル」としても公知の「テトラヒドロピラニル」という用語には、テトラヒドロピラン−２−イル、テトラヒドロピラン−３−イル及びテトラヒドロピラン−４−イルを含む。本明細書で使用する「２Ｈ−ピラニル」という用語には、２Ｈ−ピラン−２−イル、２Ｈ−ピラン−３−イル、２Ｈ−ピラン−４−イル、２Ｈ−ピラン−５−イル及び２Ｈ−ピラン−６−イルを含む。本明細書で使用する「４Ｈ−ピラニル」という用語には、４Ｈ−ピラン−２−イル、４Ｈ−ピラン−３−イル及び４Ｈ−ピラン−４−イルを含む。本明細書で使用する「３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピラニル」という用語には、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−イル、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピラン−３−イル、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピラン−５−イル及び３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピラン−６−イルを含む。本明細書で使用する「３，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピラニル」という用語には、３，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−イル、３，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピラン−３−イル、３，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル
、３，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピラン−５−イル及び３，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピラン−６−イルを含む。本明細書で使用する「テトラヒドロチオフェニル」という用語には、テトラヒドロチオフェン−２−イル、テトラヒドロチオフェニル−３−イル及びテトラヒドロチオフェニル−４−イルを含む。本明細書で使用する「２Ｈ−チオピラニル」という用語には、２Ｈ−チオピラン−２−イル、２Ｈ−チオピラン−３−イル、２Ｈ−チオピラン−４−イル、２Ｈ−チオピラン−５−イル及び２Ｈ−チオピラン−６−イルを含む。本明細書で使用する「４Ｈ−チオピラニル」という用語には、４Ｈ−チオピラン−２−イル、４Ｈ−チオピラン−３−イル及び４Ｈ−チオピラン−４−イルを含む。本明細書で使用する「３，４−ジヒドロ−２Ｈ−チオピラニル」という用語には、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−チオピラン−２−イル、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−チオピラン−３−イル、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−チオピラン−４−イル、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−チオピラン−５−イル及び３，４−ジヒドロ−２Ｈ−チオピラン−６−イルを含む。本明細書で使用する「３，６−ジヒドロ−２Ｈ−チオピラニル」という用語には、３，６−ジヒドロ−２Ｈ−チオピラン−２−イル、３，６−ジヒドロ−２Ｈ−チオピラン−３−イル、３，６−ジヒドロ−２Ｈ−チオピラン−４−イル、３，６−ジヒドロ−２Ｈ−チオピラン−５−イル及び３，６−ジヒドロ−２Ｈ−チオピラン−６−イルを含む。本明細書で使用する「ピペラジジニル」としても公知の「ピペラジニル」という用語には、ピペラジン−１−イル及びピペラジン−２−イルを含む。本明細書で使用する「モルホリニル」という用語には、モルホリン−２−イル、モルホリン−３−イル及びモルホリン−４−イルを含む。本明細書で使用する「チオモルホリニル」という用語には、チオモルホリン−２−イル、チオモルホリン−３−イル及びチオモルホリン−４−イルを含む。本明細書で使用する「ジオキサニル」という用語には、１，２−ジオキサン−３−イル、１，２−ジオキサン−４−イル、１，３−ジオキサン−２−イル、１，３−ジオキサン−４−イル、１，３−ジオキサン−５−イル及び１，４−ジオキサン−２−イルを含む。本明細書で使用する「ジチアニル」という用語には、１，２−ジチアン−３−イル、１，２−ジチアン−４−イル、１，３−ジチアン−２−イル、１，３−ジチアン−４−イル、１，３−ジチアン−５−イル及び１，４−ジチアン−２−イルを含む。本明細書で使用する「オキサチアニル」という用語には、オキサチアン−２−イル及びオキサチアン−３−イルを含む。本明細書で使用する「トリオキサニル」という用語には、１，２，３−トリオキサン−４−イル、１，２，３−トリオキサイ−５−イル、１，２，４−トリオキサイ−３−イル、１，２，４−トリオキサイ−５−イル、１，２，４−トリオキサイ−６−イル及び１，３，４−トリオキサイ−２−イルを含む。本明細書で使用する「アゼパニル」という用語には、アゼパン−１−イル、アゼパン−２−イル、アゼパン−１−イル、アゼパン−３−イル及びアゼパン−４−イルを含む。本明細書で使用する「ホモピペラジニル」という用語には、ホモピペラジン−１−イル、ホモピペラジン−２−イル、ホモピペラジン−３−イル及びホモピペラジン−４−イルを含む。本明細書で使用する「インドリニル」という用語には、インドリン−１−イル、インドリン−２−イル、インドリン−３−イル、インドリン−４−イル、インドリン−５−イル、インドリン−６−イル、及びインドリン−７−イルを含む。本明細書で使用する「キノリジニル」という用語には、キノリジジン−１−イル、キノリジジン−２−イル、キノリジジン−３−イル及びキノリジジン−４−イルを含む。本明細書で使用する「イソインドリニル」という用語には、イソインドリン−１−イル、イソインドリン−２−イル、イソインドリン−３−イル、イソインドリン−４−イル、イソインドリン−５−イル、イソインドリン−６−イル、及びイソインドリン−７−イルを含む。本明細書で使用する「３Ｈ−インドリル」という用語には、３Ｈ−インドール−２−イル、３Ｈ−インドール−３−イル、３Ｈ−インドール−４−イル、３Ｈ−インドール−５−イル、３Ｈ−インドール−６−イル、及び３Ｈ−インドール−７−イルを含む。本明細書で使用する「キノリジニル」という用語には、キノリジジン−１−イル、キノリジジン−２−イル、キノリジジン−３−イル及びキノリジジン−４−イルを含む。本明細書で使用する「キノリジニル」という用語には、キノリジジン−１−イル、キノリジジン−２−イル、キノリジジン−３−イル及びキノリジジン−４−イルを含む。本明細書で使用する「テトラヒドロキノリニル」という用語には、テトラヒドロキノリン−１−イル、テトラヒドロキノリン−２−イル、テトラヒドロキノリン−３−イル、テトラヒドロキノリン−４−イル、テトラヒドロキノリン−５−イル、テトラヒドロキノリン−６−イル、テトラヒドロキノリン−７−イル及びテトラヒドロキノリン−８−イルを含む。本明細書で使用する「テトラヒドロイソキノリニル」という用語には、テトラヒドロイソキノリン−１−イル、テトラヒドロイソキノリン−２−イル、テトラヒドロイソキノリン−３−イル、テトラヒドロイソキノリン−４−イル、テトラヒドロイソキノリン−５−イル、テトラヒドロイソキノリン−６−イル、テトラヒドロイソキノリン−７−イル及びテトラヒドロイソキノリン−８−イルを含む。本明細書で使用する「クロマニル」という用語には、クロマン−２−イル、クロマン−３−イル、クロマン−４−イル、クロマン−５−イル、クロマン−６−イル、クロマン−７−イル及びクロマン−８−イルを含む。本明細書で使用する「１Ｈ−ピロリジン」という用語には、１Ｈ−ピロリジン−１−イル、１Ｈ−ピロリジン−２−イル、１Ｈ−ピロリジン−３−イル、１Ｈ−ピロリジン−５−イル、１Ｈ−ピロリジン−６−イル及び１Ｈ−ピロリジン−７−イルを含む。本明細書で使用する「３Ｈ−ピロリジン」という用語には、３Ｈ−ピロリジン−１−イル、３Ｈ−ピロリジン−２−イル、３Ｈ−ピロリジン−３−イル、３Ｈ−ピロリジン−５−イル、３Ｈ−ピロリジン−６−イル及び３Ｈ−ピロリジン−７−イルを含む。
【００６７】
「エン」という接尾辞を複素環式基と併合して使用する、すなわち「ヘテロシクリレン」の場合、これは、他の基への結合点として２つの単結合を有する、本明細書に定義したような複素環式基を意味するよう意図する。
【００６８】
「ヘテロシクリルオキシ」という用語は基または基の一部として、式−Ｏ−Ｒiを有する基を指し、式中Ｒiは、先に本明細書に定義したようなヘテロシクリルである。
【００６９】
「ヘテロシクリルＣ1〜6アルキルオキシ」という用語は基または基の一部として、式−Ｏ−Ｒa−Ｒiを有する基を指し、式中Ｒiはヘテロシクリルであり、かつＲaは先に本明細書に定義したようなＣ1〜6アルキレンである。
【００７０】
「ヘテロシクリルＣ1〜6アルキル」という用語は基または基の一部として、本明細書に定義したようなＣ1〜6アルキルを指し、ここで、少なくとも１つの水素原子は、本明細書に定義したような少なくとも１つのヘテロシクリルによって置き換えられる。
【００７１】
「ヘテロシクリレンＣ1〜6アルキレン」という用語は基または基の一部として、式−Ｒj−Ｒa−を有する基を指し、式中Ｒjは本明細書に定義したようなヘテロシクリレンであり、かつＲaは、本明細書に定義したようなＣ1〜6アルキレンである。
【００７２】
「ヘテロアリール」という用語は基または基の一部として、互いに縮合できるまたは共有結合できる、典型的には５〜６個の原子を含有する１個または２個の環を含有する５〜１２個の炭素原子の芳香環または芳香環系を指すがこれに限定せず、その少なくとも１つは芳香族であり、その中でこれらの環の１つ以上における１つ以上の炭素原子は、Ｎ原子、Ｏ原子及び／またはＳ原子によって置き換えることができ、ここでＮヘテロ原子及びＳヘテロ原子は任意に酸化していてもよく、Ｎヘテロ原子は任意に四級化していてもよく、かつここで当該ヘテロアリールの少なくとも１つの炭素原子は酸化して、少なくとも１つのＣ＝Ｏを形成することができる。このような環は、アリール環、シクロアルキル環、ヘテロアリール環またはヘテロシクリル環へ縮合していてもよい。このようなヘテロアリールの非限定例としては、ピロリル、フラニル、チオフェニル、ピラゾリル、イミダゾリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、トリアゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、テトラゾリル、オキサトリアゾリル、チアトリアゾリル、ピリジニル、ピリミジル、ピラジニル、ピリダジニル、オキサジニル、ジオキシニル、チアジニル、トリアジニル、イミダゾ［２，１−ｂ］［１，３］チアゾリル、チエノ［３，２−ｂ］フラニル、チエノ［３，２−ｂ］チオフェニル、チエノ［２，３−ｄ］［１，３］チアゾリル、チエノ［２，３−ｄ］イミダゾリル、テトラゾロ［１，５−ａ］ピリジニル、インドリル、インドリジニル、イソインドリル、ベンゾフラニル、イソベンゾフラニル、ベンゾチオフェニル、イソベンゾチオフェニル、インダゾリル、ベンズイミダゾリル、１，３−ベンゾキサゾリル、１，２−ベンズイソキサゾリル、２，１−ベンズイソキサゾリル、１，３−ベンゾチアゾリル、１，２−ベンゾイソチアゾリル、２，１−ベンゾイソチアゾリル、ベンゾトリアゾリル、１，２，３−ベンゾキサジアゾリル、２，１，３−ベンゾキサジアゾリル、１，２，３−ベンゾチアジアゾリル、２，１，３−ベンゾチアジアゾリル、ベンゾ［ｄ］オキサゾール−２（３Ｈ）−オン、２，３−ジヒドローベンゾフラニル、チエノピリジニル、プリニル、イミダゾ［１，２−ａ］ピリジニル、６−オキソ−ピリダジン−１（６Ｈ）−イル、２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル、６−オキソ−ピリダジン−１（６Ｈ）−イル、２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル、１，３−ベンゾジオキソリル、キノリニル、イソキノリニル、シノリニル、キナゾリニル、キノキサリニルが挙げられ、好ましくは当該ヘテロアリール基は、ピリジル、１，３−ベンゾジオキソリル、ベンゾ［ｄ］オキサゾール−２（３Ｈ）−オン、２，３−ジヒドロ−ベンゾフラニル、ピラジニル、ピラゾリル、ピロリル、イソキサゾリル、チオフェニル、イミダゾリル、ベンズイミダゾリル、ピリミジニル、トリアゾリル及びチアゾリルからなる群から選択される。
【００７３】
本明細書で使用する「ピロリル」（アゾリルとも呼ぶ）という用語には、ピロール−１−イル、ピロール−２−イル及びピロール−３−イルを含む。本明細書で使用する「フラニル」（「フリル」とも呼ぶ）という用語には、フラン−２−イル及びフラン−３−イル（フラン−２−イル及びフラン−３−イルとも呼ぶ）を含む。本明細書で使用する「チオフェニル」（「チエニル」とも呼ぶ）という用語には、チオフェン−２−イル及びチオフェン−３−イル（チエン−２−イル及びチエン−３−イルとも呼ぶ）を含む。本明細書で使用する「ピラゾリル」（１Ｈ−ピラゾリル及び１，２−ジアゾリルとも呼ぶ）には、ピラゾール−１−イル、ピラゾール−３−イル、ピラゾール−４−イル及びピラゾール−５−イルを含む。本明細書で使用する「イミダゾリル」という用語には、イミダゾール−１−イル、イミダゾール−２−イル、イミダゾール−４−イル及びイミダゾール−５−イルを含む。本明細書で使用する「オキサゾリル」（１，３−オキサゾリルとも呼ぶ）という用語には、オキサゾール−２−イル、オキサゾール−４−イル及びオキサゾール−５−イルを含む。本明細書で使用する「イソキサゾリル」（１，２−オキサゾリルとも呼ぶ）という用語には、イソキサゾール−３−イル、イソキサゾール−４−イル、及びイソキサゾール−５−イルを含む。本明細書で使用する「チアゾリル」（１，３−チアゾリルとも呼ぶ）という用語には、チアゾール−２−イル、チアゾール−４−イル及びチアゾール−５−イル（２−チアゾリル、４−チアゾリル及び５−チアゾリルとも呼ぶ）を含む。「イソチアゾリル」（１，２−チアゾリルとも呼ぶ）という用語には、イソチアゾール−３−イル、イソチアゾール−４−イル、及びイソチアゾリニル−５−イルを含む。本明細書で使用する「トリアゾリル」という用語には、１Ｈ−トリアゾリル及び４Ｈ−１，２，４−トリアゾリルを含み、「１Ｈ−トリアゾリル」には、１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル、１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル、１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル、１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル、１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル及び１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−５−イルを含む。「４Ｈ−１，２，４−トリアゾリル」には、４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−４−イル、及び４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イルを含む。本明細書で使用する「オキサジアゾリル」という用語には、１，２，３−オキサジアゾール−４−イル、１，２，３−オキサジアゾール−５−イル、１，２，４−オキサジアゾール−３−イル、１，２，４−オキサジアゾール−５−イル、１，２，５−オキサジアゾール−３−イル及び１，３，４−オキサジアゾール−２−イルを含む。本明細書で使用する「チアジアゾリル」という用語には、１，２，３−チアジアゾール−４−イル、１，２，３−チアジアゾール−５−イル、１，２，４−チアジアゾール−３−イル、１，２，４−チアジアゾール−５−イル、１，２，５−チアジアゾール−３−イル（フラザン−３−イルとも呼ぶ）及び１，３，４−チアジアゾール−２−イルを含む。本明細書で使用する「テトラゾリル」という用語には、１Ｈ−テトラゾール−１−イル、１Ｈ−テトラゾール−５−イル、２Ｈ−テトラゾール−２−イル、及び２Ｈ−テトラゾール−５−イルを含む。本明細書で使用する「オキサトリアゾリル」という用語には、１，２，３，４−オキサトリアゾール−５−イル及び１，２，３，５−オキサトリアゾール−４−イルを含む。本明細書で使用する「チアトリアゾリル」という用語には、１，２，３，４−チアトリアゾール−５−イル及び１，２，３，５−チアトリアゾール−４−イルを含む。本明細書で使用する「ピリジニル」（「ピリジル」とも呼ぶ）という用語には、ピリジン−２−イル、ピリジン−３−イル及びピリジン−４−イル（２−ピリジル、３−ピリジル及び４−ピリジルとも呼ぶ）を含む。本明細書で使用する「ピリミジル」という用語には、ピリミダ−２−イル（ｐｙｒｉｍｉｄ−２−ｙｌ）、ピリミダ−４−イル、ピリミダ−５−イル及びピリミダ−６−イルを含む。本明細書で使用する「ピラジニル」という用語には、ピラジン−２−イル及びピラジン−３−イルを含む。本明細書で使用する「ピリダジニル」という用語には、ピリダジン−３−イル及びピリダジン−４−イルを含む。本明細書で使用する「オキサジニル」（「１，４−オキサジニル」とも呼ぶ）という用語には、１，４−オキサジン−４−イル及び１，４−オキサジン−５−イルを含む。本明細書で使用する「ジオキシニル」（「１，４−ジオキシニル」とも呼ぶ）という用語には、１，４−ジオキシン−２−イル及び１，４−ジオキシン−３−イルを含む。本明細書で使用する「チアジニル」（「１，４−チアジニル」とも呼ぶ）という用語には、１，４−チアジン−２−イル、１，４−チアジン−３−イル、１，４−チアジン−４−イル、１，４−チアジン−５−イル及び１，４−チアジン−６−イルを含む。本明細書で使用する「トリアジニル」という用語には、１，３，５−トリアジン−２−イル、１，２，４−トリアジン−３−イル、１，２，４−トリアジン−５−イル、１，２，４−トリアジン−６−イル、１，２，３−トリアジン−４−イル及び１，２，３−トリアジン−５−イルを含む。本明細書で使用する「イミダゾ［２，１−ｂ］［１，３］チアゾリル」という用語には、イミダゾ［２，１−ｂ］［１，３］チアゾール−２−イル、イミダゾ［２，１−ｂ］［１，３］チアゾール−３−イル、イミダゾ［２，１−ｂ］［１，３］チアゾール−５−イル及びイミダゾ［２，１−ｂ］［１，３］チアゾール−６−イルを含む。本明細書で使用する「チエノ［３，２−ｂ］フラニル」という用語には、チエノ［３，２−ｂ］フラン−２−イル、チエノ［３，２−ｂ］フラン−３−イル、チエノ［３，２−ｂ］フラン−４−イル、及びチエノ［３，２−ｂ］フラン−５−イルを含む。本明細書で使用する「チエノ［３，２−ｂ］チオフェニル」という用語には、チエノ［３，２−ｂ］チエン−２−イル、チエノ［３，２−ｂ］チエン−３−イル、チエノ［３，２−ｂ］チエン−５−イル及びチエノ［３，２−ｂ］チエン−６−イルを含む。本明細書で使用する「チエノ［２，３−ｄ］［１，３］チアゾリル」には、チエノ［２，３−ｄ］［１，３］チアゾール−２−イル、チエノ［２，３−ｄ］［１，３］チアゾール−５−イル及びチエノ［２，３−ｄ］［１，３］チアゾール−６−イルを含む。本明細書で使用する「チエノ［２，３−ｄ］イミダゾリル」という用語には、チエノ［２，３−ｄ］イミダゾール−２−イル、チエノ［２，３−ｄ］イミダゾール−４−イル及びチエノ［２，３−ｄ］イミダゾール−５−イルを含む。本明細書で使用する「テトラゾロ［１，５−ａ］ピリジニル」という用語には、テトラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−イル、テトラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−６−イル、テトラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−７−イル、及びテトラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−８−イルを含む。本明細書で使用する「インドリル」という用語には、インドール−１−イル、インドール−２−イル、インドール−３−イル、インドール−４−イル、インドール−５−イル、インドール−６−イル及びインドール−７−イルを含む。本明細書で使用する「インドリジニル」という用語には、インドリジン−１−イル、インドリジン−２−イル、インドリジン−３−イル、インドリジン−５−イル、インドリジン−６−イル、インドリジン−７−イル、及びインドリジン−８−イルを含む。本明細書で使用する「イソインドリル」という用語には、イソインドール−１−イル、イソインドール−２−イル、イソインドール−３−イル、イソインドール−４−イル、イソインドール−５−イル、イソインドール−６−イル及びイソインドール−７−イルを含む。本明細書で使用する「ベンゾフラニル」（ベンゾ［ｂ］フラニルとも呼ぶ）という用語には、ベンゾフラン−２−イル、ベンゾフラン−３−イル、ベンゾフラン−４−イル、ベンゾフラン−５−イル、ベンゾフラン−６−イル及びベンゾフラン−７−イルを含む。本明細書で使用する「イソベンゾフラニル」（ベンゾ［ｃ］フラニルとも呼ぶ）という用語には、イソベンゾフラン−１−イル、イソベンゾフラン−３−イル、イソベンゾフラン−４−イル、イソベンゾフラン−５−イル、イソベンゾフラン−６−イル及びイソベンゾフラン−７−イルを含む。本明細書で使用する「ベンゾチオフェニル」（ベンゾ［ｂ］チエニルとも呼ぶ）という用語には、２−ベンゾ［ｂ］チオフェニル、３−ベンゾ［ｂ］チオフェニル、４−ベンゾ［ｂ］チオフェニル、５−ベンゾ［ｂ］チオフェニル、６−ベンゾ［ｂ］チオフェニル及び−７−ベンゾ［ｂ］チオフェニル（ベンゾチエン−２−イル、ベンゾチエン−３−イル、ベンゾチエン−４−イル、ベンゾチエン−５−イル、ベンゾチエン−６−イル及びベンゾチエン−７−イルとも呼ぶ）を含む。本明細書で使用する「イソベンゾチオフェニル」（ベンゾ［ｃ］チエニルとも呼ぶ）という用語には、イソベンゾチエン−１−イル、イソベンゾチエン−３−イル、イソベンゾチエン−４−イル、イソベンゾチエン−５−イル、イソベンゾチエン−６−イル及びイソベンゾチエン−７−イルを含む。本明細書で使用する「インダゾリル」（１Ｈ−インダゾリルまたは２−アザインドリルとも呼ぶ）には、１Ｈ−インダゾール−１−イル、１Ｈ−インダゾール−３−イル、１Ｈ−インダゾール−４−イル、１Ｈ−インダゾール−５−イル、１Ｈ−インダゾール−６−イル、１Ｈ−インダゾール−７−イル、２Ｈ−インダゾール−２−イル、２Ｈ−インダゾール−３−イル、２Ｈ−インダゾール−４−イル、２Ｈ−インダゾール−５−イル、２Ｈ−インダゾール−６−イル、及び２Ｈ−インダゾール−７−イルを含む。本明細書で使用する「ベンズイミダゾリル」という用語には、ベンズイミダゾール−１−イル、ベンズイミダゾール−２−イル、ベンズイミダゾール−４−イル、ベンズイミダゾール−５−イル、ベンズイミダゾール−６−イル及びベンズイミダゾール−７−イルを含む。本明細書で使用する「１，３−ベンゾキサゾリル」という用語には、１，３−ベンゾキサゾール−２−イル、１，３−ベンゾキサゾール−４−イル、１，３−ベンゾキサゾール−５−イル、１，３−ベンゾキサゾール−６−イル及び１，３−ベンゾキサゾール−７−イルを含む。本明細書で使用する「１，２−ベンズイソキサゾリル」という用語には、１，２−ベンズイソキサゾール−３−イル、１，２−ベンズイソキサゾール−４−イル、１，２−ベンズイソキサゾール−５−イル、１，２−ベンズイソキサゾール−６−イル及び１，２−ベンズイソキサゾール−７−イルを含む。本明細書で使用する「２，１−ベンズイソキサゾリル」という用語には、２，１−ベンズイソキサゾール−３−イル、２，１−ベンズイソキサゾール−４−イル、２，１−ベンズイソキサゾール−５−イル、２，１−ベンズイソキサゾール−６−イル及び２，１−ベンズイソキサゾール−７−イルを含む。本明細書で使用する「１，３−ベンゾチアゾリル」という用語には、１，３−ベンゾチアゾール−２−イル、１，３−ベンゾチアゾール−４−イル、１，３−ベンゾチアゾール−５−イル、１，３−ベンゾチアゾール−６−イル及び１，３−ベンゾチアゾール−７−イルを含む。本明細書で使用する「１，２−ベンゾイソチアゾリル」という用語には、１，２−ベンズイソチアゾール−３−イル、１，２−ベンズイソチアゾール−４−イル、１，２−ベンズイソチアゾール−５−イル、１，２−ベンズイソチアゾール−６−イル及び１，２−ベンズイソチアゾール−７−イルを含む。本明細書で使用する「２，１−ベンゾイソチアゾリル」という用語には、２，１−ベンズイソチアゾール−３−イル、２，１−ベンズイソチアゾール−４−イル、２，１−ベンズイソチアゾール−５−イル、２，１−ベンズイソチアゾール−６−イル及び２，１−ベンズイソチアゾール−７−イルを含む。本明細書で使用する「ベンゾトリアゾリル」という用語には、ベンゾトリアゾール−１−イル、ベン
ゾトリアゾール−４−イル、ベンゾトリアゾール−５−イル、ベンゾトリアゾール−６−イル及びベンゾトリアゾール−７−イルを含む。本明細書で使用する「１，２，３−ベンゾキサジアゾリル」という用語には、１，２，３−ベンゾキサジアゾール−４−イル、１，２，３−ベンゾキサジアゾール−５−イル、１，２，３−ベンゾキサジアゾール−６−イル及び１，２，３−ベンゾキサジアゾール−７−イルを含む。本明細書で使用する「２，１，３−ベンゾキサジアゾリル」という用語には、２，１，３−ベンゾキサジアゾール−４−イル、２，１，３−ベンゾキサジアゾール−５−イル、２，１，３−ベンゾキサジアゾール−６−イル及び２，１，３−ベンゾキサジアゾール−７−イルを含む。本明細書で使用する「１，２，３−ベンゾチアジアゾリル」という用語には、１，２，３−ベンゾチアジアゾール−４−イル、１，２，３−ベンゾチアジアゾール−５−イル、１，２，３−ベンゾチアジアゾール−６−イル及び１，２，３−ベンゾチアジアゾール−７−イルを含む。本明細書で使用する「２，１，３−ベンゾチアジアゾリル」という用語には、２，１，３−ベンゾチアジアゾール−４−イル、２，１，３−ベンゾチアジアゾール−５−イル、２，１，３−ベンゾチアジアゾール−６−イル及び２，１，３−ベンゾチアジアゾール−７−イルを含む。本明細書で使用する「チエノピリジニル」という用語には、チエノ［２，３−ｂ］ピリジニル、チエノ［２，３−ｃ］ピリジニル、チエノ［３，２−ｃ］ピリジニル及びチエノ［３，２−ｂ］ピリジニルを含む。本明細書で使用する「プリニル」という用語には、プリン−２−イル、プリン−６−イル、プリン−７−イル及びプリン−８−イルを含む。本明細書で使用する「イミダゾ［１，２−ａ］ピリジニル」という用語には、イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−２−イル、イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル、イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−４−イル、イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−５−イル、イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−イル及びイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−７−イルを含む。本明細書で使用する「１，３−ベンゾジオキソリル」という用語には、１，３−ベンゾジオキソール−４−イル、１，３−ベンゾジオキソール−５−イル、１，３−ベンゾジオキソール−６−イル、及び１，３−ベンゾジオキソール−７−イルを含む。本明細書で使用する「キノリニル」という用語には、キノリン−２−イル、キノリン−３−イル、キノリン−４−イル、キノリン−５−イル、キノリン−６−イル、キノリン−７−イル及びキノリン−８−イルを含む。本明細書で使用する「イソキノリニル」という用語には、イソキノリン−１−イル、イソキノリン−３−イル、イソキノリン−４−イル、イソキノリン−５−イル、イソキノリン−６−イル、イソキノリン−７−イル及びイソキノリン−８−イルを含む。本明細書で使用する「シンノリニル」という用語には、シンノリン−３−イル、シンノリン−４−イル、シンノリン−５−イル、シンノリン−６−イル、シンノリン−７−イル及びシンノリン−８−イルを含む。本明細書で使用する「キナゾリニル」という用語には、キナゾリン−２−イル、キナゾリン−４−イル、キナゾリン−５−イル、キナゾリン−６−イル、キナゾリン−７−イル及びキナゾリン−８−イルを含む。本明細書で使用する「キノキサリニル」という用語には、キノキサリン−２−イル、キノキサリン−５−イル、及びキノキサリン−６−イルを含む。
【００７４】
「エン」という接尾辞をヘテロアリール基と併合して使用する、すなわち「ヘテロアリーレン」の場合、これは、他の基への結合点として２つの単結合を有する、本明細書に定義したようなヘテロアリール基を意味するよう意図する。
【００７５】
「ヘテロアリールオキシ」という用語は基または基の一部として、式−Ｏ−Ｒkを有する基を指し、式中Ｒkは、先に本明細書に定義したようなヘテロアリールである。
【００７６】
「ヘテロアリールＣ1〜6アルキル」という用語は基または基の一部として、本明細書に定義したようなＣ1〜6アルキルを意味し、ここで、少なくとも１つの水素原子は、本明細書に定義したような少なくとも１つのヘテロアリールによって置き換えられる。
【００７７】
「ヘテロアリールＣ1〜6アルキルオキシ」という用語は基または基の一部として、式−Ｏ−Ｒa−Ｒkを有する基を指し、式中Ｒkはヘテロアリールであり、かつＲaは先に本明細書に定義したようなＣ1〜6アルキレンである。
【００７８】
「ヘテロアリーレンＣ1〜6アルキレン」という用語は基または基の一部として、式−Ｒm−Ｒaを有する基を指し、式中Ｒmは本明細書に定義したようなヘテロアリーレンであり、かつＲaは本明細書に定義したようなＣ1〜6アルキレンである。
【００７９】
「シアノＣ1〜6アルキル」という用語は基または基の一部として、先に定義したような意味を有するＣ1〜6アルキル基を指し、ここで少なくとも１つの水素原子は、本明細書に定義したような少なくとも１つのシアノ基と置き換えられる。このようなシアノＣ1〜6アルキル基の非限定例としては、シアノメチル、１−シアノエチル、１−シアノプロピル及びこれらに類するものが挙げられる。
【００８０】
「シアノＣ1〜6アルキルオキシ」という用語は基または基の一部として、式−Ｏ−Ｒnを有する基を指し、式中Ｒnは、先に本明細書に定義したようなシアノＣ1〜6アルキルである。
【００８１】
「Ｃ1〜6アルキルチオ」という用語は基または基の一部として、式−Ｓ−Ｒbを有する基を指し、式中Ｒbは先に本明細書に定義したようなＣ1〜6アルキルである。Ｃ1〜6アルキルチオ基の非限定例としては、メチルチオ（−ＳＣＨ3）、エチルチオ（−ＳＣＨ2ＣＨ3）、ｎ−プロピルチオ、イソプロピルチオ、ｎ−ブチルチオ、イソブチルチオ、ｓｅｃ−ブチルチオ、ｔｅｒｔ−ブチルチオ及びこれらに類するものが挙げられる。
【００８２】
「Ｃ2〜6アルケニルチオ」という用語は基または基の一部として、式−Ｓ−Ｒdを有する基を指し、式中Ｒdは先に本明細書に定義したようなＣ2〜6アルケニルである。
【００８３】
「Ｃ2〜6アルキニルチオ」という用語は基または基の一部として、式−Ｓ−Ｒeを有する基を指し、式中Ｒeは先に本明細書に定義したようなＣ2〜6アルキニルである。
【００８４】
「Ｃ6〜12アリールチオ」という用語は基または基の一部として、式−Ｓ−Ｒgを有する基を指し、式中Ｒgは先に本明細書に定義したようなＣ6〜12アリールである。
【００８５】
「Ｃ3〜12シクロアルキルチオ」という用語は基または基の一部として、式−Ｓ−Ｒfを有する基を指し、式中Ｒfは先に本明細書に定義したようなＣ3〜12シクロアルキルである。
【００８６】
「Ｃ6〜12アリールＣ1〜6アルキルチオ」という用語は基または基の一部として、式−Ｓ−Ｒa−Ｒgを有する基を指し、式中ＲaはＣ1〜6アルキレンであり、かつＲgは先に本明細書に定義したようなＣ6〜12アリールである。
【００８７】
「ヘテロシクリルチオ」という用語は基または基の一部として、式−Ｓ−Ｒiを有する基を指し、式中Ｒiは先に本明細書に定義したようなヘテロシクリルである。
【００８８】
「ヘテロアリールチオ」という用語は基または基の一部として、式−Ｓ−Ｒkを有する基を指し、式中Ｒkは先に本明細書に定義したようなヘテロアリールである。
【００８９】
「ヘテロシクリルＣ1〜6アルキルチオ」という用語は基または基の一部として、式−Ｓ−Ｒa−Ｒiを有する基を指し、式中ＲaはＣ1〜6アルキレンであり、かつＲiは先に本明細書に定義したようなヘテロシクリルである。
【００９０】
「ヘテロアリールＣ1〜6アルキルチオ」という用語は基または基の一部として、式−Ｓ−Ｒa−Ｒkを有する基を指し、式中ＲaはＣ1〜6アルキレンであり、かつＲkは先に本明細書に定義したようなヘテロアリールである。
【００９１】
「シアノＣ1〜6アルキルチオ」という用語は基または基の一部として、式−Ｓ−Ｒnを有する基を指し、式中Ｒnは先に本明細書に定義したようなシアノＣ1〜6アルキルである。
【００９２】
「モノ−またはジ−Ｃ1〜6アルキルアミノ」という用語は基または基の一部として、式−Ｎ（Ｒo）（Ｒp）の基を指し、式中Ｒo及びＲpは各々独立して、水素、またはＣ1〜6アルキルから選択され、ここでＲoまたはＲpの少なくとも１つはＣ1〜6アルキルである。したがって、アルキルアミノには、モノ−アルキルアミノ基（例えば、メチルアミノ及びエチルアミノのようなモノ−Ｃ1〜6アルキルアミノ基）、及びジ−アルキルアミノ基（例えば、ジメチルアミノ及びジエチルアミノのようなジ−Ｃ1〜6アルキルアミノ基）を含む。適切なモノ−またはジ−Ｃ1〜6アルキルアミノ基としては、ｎ−プロピルアミノ、イソプロピルアミノ、ｎ−ブチルアミノ、ｉ−ブチルアミノ、ｓｅｃ−ブチルアミノ、ｔ−ブチルアミノ、ペンチルアミノ、ｎ−ヘキシルアミノ、ジ−ｎ−プロピルアミノ、ジ−ｉ−プロピルアミノ、エチルメチルアミノ、メチル−ｎ−プロピルアミノ、メチル−ｉ−プロピルアミノ、ｎ−ブチルメチルアミノ、ｉ−ブチルメチルアミノ、ｔ−ブチルメチルアミノ、エチル−ｎ−プロピルアミノ、エチル−ｉ−プロピルアミノ、ｎ−ブチルエチルアミノ、ｉ−ブチルエチルアミノ、ｔ−ブチルエチルアミノ、ジ−ｎ−ブチルアミノ、ジ−ｉ−ブチルアミノ、メチルペンチルアミノ、メチルヘキシルアミノ、エチルペンチルアミノ、エチルヘキシルアミノ、プロピルペンチルアミノ、プロピルヘキシルアミノ、及びこれらに類するものが挙げられる。
【００９３】
「モノ−またはジ−Ｃ6〜12アリールアミノ」という用語は基または基の一部として、式−Ｎ（Ｒq）（Ｒr）の基を指し、式中Ｒq及びＲrは各々独立して、水素、Ｃ6〜12アリール、またはＣ1〜6アルキルから選択され、ここでＲqまたはＲrの少なくとも１つはＣ6〜12アリールである。
【００９４】
「モノ−またはジ−Ｃ3〜8シクロアルキルアミノ」という用語は基または基の一部として、式−Ｎ（Ｒs）（Ｒt）の基を指し、式中Ｒs及びＲtは各々独立して、水素、Ｃ3〜8シクロアルキル、またはＣ1〜6アルキルから選択され、ここでＲsまたはＲtの少なくとも１つはＣ3〜8シクロアルキルである。
【００９５】
「アミノＣ1〜6アルキル」という用語は基または基の一部として、式−Ｒa−ＮＲoＲpの基を指し、式中ＲaはＣ1〜6アルキレンであり、Ｒoは水素または本明細書に定義したようなＣ1〜6アルキルであり、かつＲpは水素または本明細書に定義したようなＣ1〜6アルキルである。
【００９６】
「モノ−またはジ−ヘテロアリールアミノ」という用語は基または基の一部として、式−Ｎ（Ｒu）（Ｒv）の基を指し、式中Ｒu及びＲvは各々独立して、水素、ヘテロアリール、またはＣ1〜6アルキルから選択され、ここでＲuまたはＲvの少なくとも１つは本明細書に定義したようなヘテロアリールである。
【００９７】
「モノ−またはジ−ヘテロシクリルアミノ」という用語は基または基の一部として、式−Ｎ（Ｒw）（Ｒx）の基を指し、式中Ｒw及びＲxは各々独立して、水素、ヘテロシクリル、またはＣ1〜6アルキルから選択され、ここでＲwまたはＲxの少なくとも１つは本明細書に定義したようなヘテロシクリルである。
【００９８】
「ヒドロキシカルボニルＣ1〜6アルキル」という用語は基または基の一部として、式−Ｒa−ＣＯＯＨの基を指し、式中Ｒaは本明細書に定義したようなＣ1〜6アルキレンである。
【００９９】
「Ｃ1〜6アルキルオキシカルボニル」という用語は基または基の一部として、式−ＣＯＯ−Ｒbの基を指し、式中Ｒbは本明細書に定義したようなＣ1〜6アルキルである。
【０１００】
「モノ−またはジＣ1〜6アルキルアミノカルボニル」という用語は基または基の一部として、式−ＣＯＮＲoＲpの基を指し、式中ＲoＲpは各々独立して、水素、またはＣ1〜6アルキルから選択され、ここでＲoまたはＲpの少なくとも１つはＣ1〜6アルキルである。
【０１０１】
「Ｃ1〜6アルキルカルボニル」という用語は基または基の一部として、式−ＣＯ−Ｒbの基を指し、式中Ｒbは本明細書に定義したようなＣ1〜6アルキルである。
【０１０２】
「Ｃ1〜6アルキルカルボニルアミノ」という用語は基または基の一部として、式−ＮＲo−ＣＯ−Ｒbの基を指し、式中Ｒoは水素、またはＣ1〜6アルキルから選択され、かつＲbは本明細書に定義したようなＣ1〜6アルキルである。
【０１０３】
「モノまたはジ−Ｃ1〜6アルキルアミノカルボニルＣ1〜6アルキル」という用語は基または基の一部として、式−Ｒa−ＣＯＮＲoＲpの基を指し、式中ＲoＲpは各々独立して、水素、またはＣ1〜6アルキルから選択され、ここでＲoまたはＲpの少なくとも１つはＣ1〜6アルキルであり、かつＲaは本明細書に定義したようなＣ1〜6アルキレンである。
【０１０４】
本明細書で使用する「脱離基」という用語は、塩基性または酸性条件下で求核試薬によって置き換えられやすいまたは切断されやすいまたは加水分解されやすい化学基を意味する。特定の実施形態において、脱離基は、ハロゲン原子（例えば、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）から選択される。
【０１０５】
本発明において使用する場合はいつでも、「本発明の化合物」という用語または類似の用語は、一般式（Ｉ）の化合物及びその任意の下位基を含むよう意味する。この用語は、表１に示すような化合物およびその誘導体、Ｎ−オキシド、塩、溶媒和物、水和物、立体異性体形態、ラセミ混合物、互変異性体形態、光学異性体、類似体、プロドラッグ、エステル及び代謝産物、ならびにこれらの四級化窒素類似体も指す。当該化合物のＮ−オキシド形態は、１つまたはいくつかの窒素原子がいわゆるＮ−オキシドへ酸化する化合物を含むよう意味する。
【０１０６】
本発明の化合物及び工程の好ましい陳述（特長）及び実施形態を次に明らかにする。そのように定義した本発明の各陳述及び実施形態は、別段の相反する明確な記載がない限り、任意の他の陳述及び／または実施形態と組み合わせてもよい。特に、好ましいまたは有利であるものとして示された任意の特長は、好ましいまたは有利であるとして示された任意の他の１つのまたは複数の特長と組み合わせてもよい。
【０１０７】
本発明の付番した陳述は次のとおりである。
【０１０８】
１．式（Ｉ）
【化５】
2017507986.tif 000007
（式中、
ｎは、０、１、２または３から選択される整数であり、
Ｒ1は、Ｃ1〜6アルキル、ハロ、ハロＣ1〜6アルキル、及びハロＣ1〜6アルキルオキシからなる群から選択され、
Ｒ3は、Ｃ6〜12アリール、水素、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ3〜12シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、Ｃ6〜12アリールＣ1〜6アルキル、Ｃ6〜12アリールＣ1〜6アルキルＣ6〜12アリール、ハロ、ヒドロキシル、−ＯＲ18、−ＳＲ19、ハロＣ1〜6アルキル、ハロＣ1〜6アルキルオキシ、アミノ、−ＮＲ20Ｒ21、及びシアノからなる群から選択され、ここで当該Ｃ6〜12アリール、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ3〜12シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、Ｃ6〜12アリールＣ1〜6アルキル、またはＣ6〜12アリールＣ1〜6アルキルＣ6〜12アリールは、非置換であることまたは１つ以上のＺ1と置換することができ、
Ｌ1は、−ＳＯ2−、−ＣＯ−、
【化６】
2017507986.tif 000008
からなる群から選択され、式中*は、Ｌ1がＬ2へ結合している場合を表し、かつ**はＬ1がアゼチジン環へ結合している場合を表し、かつ式中、
Ａ1は、ＳまたはＯであり、
ｑは、０、１、２、または３から選択される整数であり、
Ｌ6は、−ＣＯ−または−ＳＯ2−であり、
各Ｒ2は独立して、ハロＣ1〜6アルキルオキシ、−ＯＲ18、ハロ、水素、Ｃ1〜6アルキル、ハロＣ1〜6アルキル、Ｃ3〜12シクロアルキル、Ｃ6〜12アリール、Ｃ6〜12アリールＣ1〜6アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ヒドロキシル、ＳＲ19、シアノ、アミノ、−ＮＲ20Ｒ21、−ＣＯ2Ｒ22、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ20Ｒ21、−Ｃ（Ｏ）Ｒ22、−Ｓ（Ｏ）Ｒ22、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ22、−ＳＯ2ＮＲ20Ｒ21、ニトロ、−ＮＲ23Ｃ（Ｏ）Ｒ22、−Ｒ24−Ｃ（Ｏ）ＮＲ20Ｒ21、−ＮＲ23Ｓ（Ｏ）2Ｒ22、及び−ＮＲ23Ｃ（Ｏ）ＮＲ20Ｒ21からなる群から選択され、式中、２つのＲ2は、これらの結合する原子とともに飽和または不飽和５、６、または７員環を形成することができ、かつここで、当該環、Ｃ6〜12アリール、Ｃ3〜8シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリールの少なくとも１つの炭素原子またはヘテロ原子は、酸化して少なくとも１つのＣ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、Ｎ＝Ｏ、Ｎ＝Ｓ、Ｓ＝ＯまたはＳ（Ｏ）2を形成することができ、
Ｒ4は、Ｃ6〜12アリール、水素、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ3〜12シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、Ｃ6〜12アリールＣ1〜6アルキル、Ｃ6〜12アリールＣ1〜6アルキルＣ6〜12アリール、ハロ、ヒドロキシル、−ＯＲ18、−ＳＲ19、ハロＣ1〜6アルキル、ハロＣ1〜6アルキルオキシ、アミノ、−ＮＲ20Ｒ21、及びシアノからなる群から選択され、かつここで当該Ｃ6〜12アリール、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ3〜12シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、Ｃ6〜12アリールＣ1〜6アルキル、またはＣ6〜12アリールＣ1〜6アルキルＣ6〜12アリールは、非置換であることまたは１つ以上のＺ2と置換することができ、
Ｌ2は、単結合あるいは式（ｉ）
【化７】
2017507986.tif 000009
の基であり、ここで、式（ｉ）の基の左側はＲ3へ結合しており、かつ当該基の右側は、当該アゼチジン環の窒素原子へ結合しており、かつ式中、
ｍは、０、１、２、または３から選択される整数であり、
ｗは、０、１、２または３から選択される整数であり、
Ｌ5は、単結合であり、または−Ｏ−及び−ＮＲ12−からなる群から選択され、
Ｒ8は、水素、Ｃ1〜6アルキル、ハロ、ヒドロキシル、−ＯＲ18、−ＳＲ19、ハロＣ1〜6アルキル、及びハロＣ1〜6アルキルオキシからなる群から選択され、
Ｒ9は、水素、Ｃ1〜6アルキル、ハロ、ヒドロキシル、−ＯＲ18、−ＳＲ19、ハロＣ1〜6アルキル、及びハロＣ1〜6アルキルオキシからなる群から選択され、
またはＲ8及びＲ9は、これらの結合する炭素原子とともに、飽和若しくは不飽和３、４、５、６若しくは７員環に由来し、
Ｒ10は、水素、Ｃ1〜6アルキル、ハロ、ヒドロキシル、−ＯＲ18、−ＳＲ19、ハロＣ1〜6アルキル、及びハロＣ1〜6アルキルオキシからなる群から選択され、
Ｒ11は、水素、Ｃ1〜6アルキル、ハロ、ヒドロキシル、−ＯＲ18、−ＳＲ19、ハロＣ1〜6アルキル、及びハロＣ1〜6アルキルオキシからなる群から選択され、
またはＲ10及びＲ11は、これらの結合する炭素原子とともに、飽和若しくは不飽和３、４、５、６若しくは７員環に由来し、
Ｒ12は、水素、及びＣ1〜6アルキルからなる群から選択され、
Ｌ3は、−ＳＯ2−、−ＰＯ4−、及び−ＰＯ3−からなる群から選択され、
Ｌ4は、単結合でありまたは−（ＣＲ15Ｒ16）t−、−Ｏ−、及び−ＮＲ17−からなる群から選択され、式中ｔは、１、２または３から選択される整数であり、
Ｒ15は、水素、Ｃ1〜6アルキル、ハロ、ヒドロキシル、−ＯＲ18、−ＳＲ19、ハロＣ1〜6アルキル、及びハロＣ1〜6アルキルオキシからなる群から選択され、
Ｒ16は、水素、Ｃ1〜6アルキル、ハロ、ヒドロキシル、−ＯＲ18、−ＳＲ19、ハロＣ1〜6アルキル、及びハロＣ1〜6アルキルオキシからなる群から選択され、
またはＲ15及びＲ16は、これらの結合する炭素原子とともに、飽和若しくは不飽和３、４、５、６若しくは７員環を形成し、
Ｒ17は、水素、及びＣ1〜6アルキルからなる群から選択され、
ここで、Ｌ3、Ｌ4の少なくとも１つは単結合ではなく、かつここでＬ4が単結合である場合、Ｒ4はメチルではなく、
各Ｒ18は独立して、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ2〜6アルケニル、Ｃ2〜6アルキニル、Ｃ6〜12アリール、Ｃ3〜8シクロアルキル、Ｃ6〜12アリールＣ1〜6アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ヘテロシクリルＣ1〜6アルキル、ヘテロアリールＣ1〜6アルキル、及びシアノＣ1〜6アルキルからなる群から選択され、
ここで、当該Ｃ1〜6アルキル、Ｃ2〜6アルケニル、Ｃ2〜6アルキニル、Ｃ6〜12アリール、Ｃ3〜8シクロアルキル、Ｃ6〜12アリールＣ1〜6アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ヘテロシクリルＣ1〜6アルキル、ヘテロアリールＣ1〜6アルキル、またはシアノＣ1〜6アルキルの少なくとも１つの炭素原子またはヘテロ原子は、酸化して少なくとも１つのＣ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、Ｎ＝Ｏ、Ｎ＝Ｓ、Ｓ＝ＯまたはＳ（Ｏ）2を形成することができ、
各Ｒ19は独立して、水素、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ2〜6アルケニル、Ｃ2〜6アルキニル、Ｃ6〜12アリール、Ｃ3〜8シクロアルキル、Ｃ6〜12アリールＣ1〜6アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ヘテロシクリルＣ1〜6アルキル、ヘテロアリールＣ1〜6アルキル、及びシアノＣ1〜6アルキルからなる群から選択され、
ここで、当該Ｃ1〜6アルキル、Ｃ2〜6アルケニル、Ｃ2〜6アルキニル、Ｃ6〜12アリール、Ｃ3〜8シクロアルキル、Ｃ6〜12アリールＣ1〜6アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ヘテロシクリルＣ1〜6アルキル、ヘテロアリールＣ1〜6アルキル、またはシアノＣ1〜6アルキルの少なくとも１つの炭素原子またはヘテロ原子は、酸化して少なくとも１つのＣ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、Ｎ＝Ｏ、Ｎ＝Ｓ、Ｓ＝ＯまたはＳ（Ｏ）2を形成することができ、
各Ｒ20は独立して、水素、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ2〜6アルケニル、Ｃ2〜6アルキニル、Ｃ6〜12アリール、Ｃ3〜8シクロアルキル、Ｃ6〜12アリールＣ1〜6アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ヘテロシクリルＣ1〜6アルキル、及びヘテロアリールＣ1〜6アルキルからなる群から選択され、
ここで、当該Ｃ1〜6アルキル、Ｃ2〜6アルケニル、Ｃ2〜6アルキニル、Ｃ6〜12アリール、Ｃ3〜8シクロアルキル、Ｃ6〜12アリールＣ1〜6アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ヘテロシクリルＣ1〜6アルキル、またはヘテロアリールＣ1〜6アルキルの少なくとも１つの炭素原子またはヘテロ原子は、酸化して少なくとも１つのＣ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、Ｎ＝Ｏ、Ｎ＝Ｓ、Ｓ＝ＯまたはＳ（Ｏ）2を形成することができ、
各Ｒ21は独立して、水素、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ2〜6アルケニル、Ｃ2〜6アルキニル、Ｃ6〜12アリール、Ｃ3〜8シクロアルキル、Ｃ6〜12アリールＣ1〜6アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ヘテロシクリルＣ1〜6アルキル、及びヘテロアリールＣ1〜6アルキルからなる群から選択され、
ここで、当該Ｃ1〜6アルキル、Ｃ2〜6アルケニル、Ｃ2〜6アルキニル、Ｃ6〜12アリール、Ｃ3〜8シクロアルキル、Ｃ6〜12アリールＣ1〜6アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ヘテロシクリルＣ1〜6アルキル、若しくはヘテロアリールＣ1〜6アルキルの少なくとも１つの炭素原子若しくはヘテロ原子は、酸化して少なくとも１つのＣ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、Ｎ＝Ｏ、Ｎ＝Ｓ、Ｓ＝Ｏ若しくはＳ（Ｏ）2を形成することができ、
またはここで、Ｒ20及びＲ21は、これらの結合する窒素原子とともに、５、６、若しくは７員のヘテロシクリルを形成し、かつここで当該ヘテロシクリルの少なくとも１つの炭素原子またはヘテロ原子は、酸化して少なくとも１つのＣ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、Ｎ＝Ｏ、Ｎ＝Ｓ、Ｓ＝Ｏ若しくはＳ（Ｏ）2を形成することができ、
各Ｒ22は独立して、水素、ヒドロキシル、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ2〜6アルケニル、Ｃ2〜6アルキニル、Ｃ6〜12アリール、Ｃ3〜8シクロアルキル、Ｃ6〜12アリールＣ1〜6アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ヘテロシクリルＣ1〜6アルキル、及びヘテロアリールＣ1〜6アルキルからなる群から選択され、
ここで、当該Ｃ1〜6アルキル、Ｃ2〜6アルケニル、Ｃ2〜6アルキニル、Ｃ6〜12アリール、Ｃ3〜8シクロアルキル、Ｃ6〜12アリールＣ1〜6アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ヘテロシクリルＣ1〜6アルキル、またはヘテロアリールＣ1〜6アルキルの少なくとも１つの炭素原子またはヘテロ原子は、酸化して少なくとも１つのＣ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、Ｎ＝Ｏ、Ｎ＝Ｓ、Ｓ＝ＯまたはＳ（Ｏ）2を形成することができ、
各Ｒ23は独立して、水素、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ2〜6アルケニル、Ｃ2〜6アルキニル、Ｃ6〜12アリール、Ｃ3〜8シクロアルキル、Ｃ6〜12アリールＣ1〜6アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ヘテロシクリルＣ1〜6アルキル、及びヘテロアリールＣ1〜6アルキルからなる群から選択され、
かつここで、当該Ｃ1〜6アルキル、Ｃ2〜6アルケニル、Ｃ2〜6アルキニル、Ｃ6〜12アリール、Ｃ3〜8シクロアルキル、Ｃ6〜12アリールＣ1〜6アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ヘテロシクリルＣ1〜6アルキル、及びヘテロアリールＣ1〜6アルキルの少なくとも１つの炭素原子またはヘテロ原子は、酸化して少なくとも１つのＣ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、Ｎ＝Ｏ、Ｎ＝Ｓ、Ｓ＝ＯまたはＳ（Ｏ）2を形成することができ、
各Ｒ24は独立して、Ｃ1〜6アルキレン、Ｃ2〜6アルケニレン、Ｃ2〜6アルキニレン、Ｃ6〜12アリーレン、Ｃ3〜8シクロアルキレン、Ｃ6〜12アリーレンＣ1〜6アルキレン*、ヘテロシクリレン、ヘテロアリーレン、ヘテロシクリレンＣ1〜6アルキレン*、及びヘテロアリーレンＣ1〜6アルキレン*からなる群から選択され、ここで、*は、Ｒ24がＣＯへ結合している場合を表し、ここで、当該Ｃ1〜6アルキレン、Ｃ2〜6アルケニレン、Ｃ2〜6アルキニレン、Ｃ6〜12アリーレン、Ｃ3〜8シクロアルキレン、Ｃ6〜12アリーレンＣ1〜6アルキレン、ヘテロシクリレン、ヘテロアリーレン、ヘテロシクリレンＣ1〜6アルキレン、またはヘテロアリーレンＣ1〜6アルキレンは、酸化して少なくとも１つのＣ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、Ｎ＝Ｏ、Ｎ＝Ｓ、Ｓ＝ＯまたはＳ（Ｏ）2を形成することができ、
各Ｚ1は独立して、ハロＣ1〜6アルキルオキシ、−ＯＲ18、ハロ、水素、Ｃ1〜6アルキル、ハロＣ1〜6アルキル、Ｃ3〜12シクロアルキル、Ｃ6〜12アリール、Ｃ6〜12アリールＣ1〜6アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルＣ1〜6アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールＣ1〜6アルキル、ヒドロキシル、−ＳＲ19、シアノ、アミノ、−ＮＲ20Ｒ21、−ＣＯ2Ｒ22、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ20Ｒ21、−Ｃ（Ｏ）Ｒ22、−Ｓ（Ｏ）Ｒ22、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ22、−ＳＯ2ＮＲ20Ｒ21、ニトロ、−ＮＲ23Ｃ（Ｏ）Ｒ22、−Ｒ24−Ｃ（Ｏ）ＮＲ20Ｒ21、−ＮＲ23Ｓ（Ｏ）2Ｒ22、及び−ＮＲ23Ｃ（Ｏ）ＮＲ20Ｒ21からなる群から選択され、ここで、２つのＺ1は、これらの結合する原子とともに飽和または不飽和５、６、または７員環を形成することができ、かつここで当該Ｃ1〜6アルキル、Ｃ3〜12シクロアルキル、Ｃ6〜12アリール、Ｃ6〜12アリールＣ1〜6アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルＣ1〜6アルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールＣ1〜6アルキルの少なくとも１つの炭素原子またはヘテロ原子は、酸化して少なくとも１つのＣ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、Ｎ＝Ｏ、Ｎ＝Ｓ、Ｓ＝ＯまたはＳ（Ｏ）2を形成することができ、
各Ｚ2は独立して、ハロＣ1〜6アルキルオキシ、−ＯＲ18、ハロ、水素、Ｃ1〜6アルキル、ハロＣ1〜6アルキル、Ｃ3〜12シクロアルキル、Ｃ6〜12アリール、Ｃ6〜12アリールＣ1〜6アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルＣ1〜6アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールＣ1〜6アルキル、ヒドロキシル、−ＳＲ19、シアノ、アミノ、−ＮＲ20Ｒ21、−ＣＯ2Ｒ22、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ20Ｒ21、−Ｃ（Ｏ）Ｒ22、−Ｓ（Ｏ）Ｒ22、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ22、−ＳＯ2ＮＲ20Ｒ21、ニトロ、−ＮＲ23Ｃ（Ｏ）Ｒ22、−Ｒ24−Ｃ（Ｏ）ＮＲ20Ｒ21、−ＮＲ23Ｓ（Ｏ）2Ｒ22、及びＮＲ23Ｃ（Ｏ）ＮＲ20Ｒ21からなる群から選択され、ここで、２つのＺ2は、これらの結合する原子とともに飽和または不飽和５、６、または７員環を形成することができ、かつここで当該Ｃ1〜6アルキル、Ｃ3〜12シクロアルキル、Ｃ6〜12アリール、Ｃ6〜12アリールＣ1〜6アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルＣ1〜6アルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールＣ1〜6アルキルの少なくとも１つの炭素原子またはヘテロ原子は、酸化して少なくとも１つのＣ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、Ｎ＝Ｏ、Ｎ＝Ｓ、Ｓ＝ＯまたはＳ（Ｏ）2を形成することができ、
但し、当該化合物が、
Ｎ−（１−メチルエチル）−７−（フェニルスルホニル）−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン−２−カルボキサミド、（ＣＡＳ−９５９５２８−４５−１）、
Ｎ−（３−フルオロフェニル）−７−（フェニルスルホニル）−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン−２−カルボキサミド、（ＣＡＳ−９５９４９５−３９−７）、
Ｎ−フェニル−７−（フェニルスルホニル）−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン−２−カルボキサミド、（ＣＡＳ−９５９４９０−５８−５）、
Ｎ−（４−メトキシフェニル）−７−（フェニルスルホニル）−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン−２−カルボキサミド、（ＣＡＳ−９５９４８１−８４−６）、
（１Ｈ−ベンゾトリアゾール−５−イル）−｛７−［２−（３−クロロ−フェニル）−エタンスルホニル］−２，７−ジアザ−スピロ［３．５］ノナ−２−イル｝−メタノン、
Ｎ−（４−メトキシフェニル）−７−（メチルスルホニル）−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（３−シアノフェニル）−７−（メチルスルホニル）−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン−２−カルボキサミド、
７−（メチルスルホニル）−Ｎ−フェニル−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（３−フルオロフェニル）−７−（メチルスルホニル）−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン−２−カルボキサミド
またはこれらの溶媒和物、水和物、医薬として許容され得る塩若しくはプロドラッグ
ではないことを条件とする）
の化合物、またはその立体異性体、鏡像異性体、ラセミ体、若しくは互変異性体。
【０１０９】
２．構造式（ＩＡ）
【化８】
2017507986.tif 000010
（式中、Ｌ1、Ｌ2、Ｌ4、ｎ、Ｒ1、Ｒ3、及びＲ4は、陳述１において定義するのと同じ意味を有する）
を有する、陳述１に記載の化合物。
【０１１０】
３．構造式または（ＩＢ）
【化９】
2017507986.tif 000011
（式中、Ｌ2、Ｌ4、ｎ、Ｒ1、Ｒ3、及びＲ4は、陳述１または２において定義するのと同じ意味を有する）
を有する、陳述１または２に記載の化合物。
【０１１１】
４．ｍは、０、１、または２から選択される整数である、陳述１〜３のいずれか１つに記載の化合物。
【０１１２】
５．ｍは、０、または１から選択される整数である、陳述１〜４のいずれか１つに記載の化合物。
【０１１３】
６．ｍは、１から選択される整数である、陳述１〜５のいずれか１つに記載の化合物。
【０１１４】
７．Ｒ8は、水素、Ｃ1〜6アルキル、ハロ、ヒドロキシル、Ｃ1〜6アルキルオキシ、Ｃ2〜6アルケニルオキシ、Ｃ2〜6アルキニルオキシ、Ｃ6〜12アリールオキシ、Ｃ3〜12シクロアルキルオキシ、Ｃ6〜12アリールＣ1〜6アルキルオキシ、ヘテロシクリルオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリルＣ1〜6アルキルオキシ、ヘテロアリールＣ1〜6アルキルオキシ、シアノＣ1〜6アルキルオキシ、チオール、Ｃ1〜6アルキルチオ、Ｃ2〜6アルケニルチオ、Ｃ2〜6アルキニルチオ、Ｃ6〜12アリールチオ、Ｃ3〜8シクロアルキルチオ、Ｃ6〜12アリールＣ1〜6アルキルチオ、ヘテロシクリルチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルＣ1〜6アルキルチオ、ヘテロアリールＣ1〜6アルキルチオ、シアノＣ1〜6アルキルチオ、ハロＣ1〜6アルキル、及びハロＣ1〜6アルキルオキシからなる群から選択される、陳述１〜６のいずれか１つに記載の化合物。
【０１１５】
８．Ｒ8は、水素、Ｃ1〜6アルキル、ハロ、ヒドロキシル、Ｃ1〜6アルキルオキシ、Ｃ6〜12アリールオキシ、Ｃ3〜12シクロアルキルオキシ、チオール、Ｃ1〜6アルキルチオ、Ｃ6〜12アリールチオ、Ｃ3〜8シクロアルキルチオ、ハロＣ1〜6アルキル、及びハロＣ1〜6アルキルオキシからなる群から選択される、陳述１〜７のいずれか１つに記載の化合物。
【０１１６】
９．Ｒ8は、水素、Ｃ1〜6アルキル、ハロ、ヒドロキシル、Ｃ1〜6アルキルオキシ、チオール、Ｃ1〜6アルキルチオ、ハロＣ1〜6アルキル、及びハロＣ1〜6アルキルオキシからなる群から選択される、陳述１〜８のいずれか１つに記載の化合物。
【０１１７】
１０．Ｒ8は、水素、Ｃ1〜6アルキル、ハロ、ヒドロキシル、Ｃ1〜6アルキルオキシ、チオール、Ｃ1〜6アルキルチオ、ハロＣ1〜6アルキル、及びハロＣ1〜6アルキルオキシからなる群から選択される、陳述１〜９のいずれか１つに記載の化合物。
【０１１８】
１１．Ｒ8は、水素、Ｃ1〜6アルキル、ハロ、ハロＣ1〜6アルキル、及びハロＣ1〜6アルキルオキシからなる群から選択される、陳述１〜１０のいずれか１つに記載の化合物。
【０１１９】
１２．Ｒ9は、水素、Ｃ1〜6アルキル、ハロ、ヒドロキシル、Ｃ1〜6アルキルオキシ、Ｃ2〜6アルケニルオキシ、Ｃ2〜6アルキニルオキシ、Ｃ6〜12アリールオキシ、Ｃ3〜12シクロアルキルオキシ、Ｃ6〜12アリールＣ1〜6アルキルオキシ、ヘテロシクリルオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリルＣ1〜6アルキルオキシ、ヘテロアリールＣ1〜6アルキルオキシ、シアノＣ1〜6アルキルオキシ、チオール、Ｃ1〜6アルキルチオ、Ｃ2〜6アルケニルチオ、Ｃ2〜6アルキニルチオ、Ｃ6〜12アリールチオ、Ｃ3〜8シクロアルキルチオ、Ｃ6〜12アリールＣ1〜6アルキルチオ、ヘテロシクリルチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルＣ1〜6アルキルチオ、ヘテロアリールＣ1〜6アルキルチオ、シアノＣ1〜6アルキルチオ、ハロＣ1〜6アルキル、及びハロＣ1〜6アルキルオキシからなる群から選択される、陳述１〜１１のいずれか１つに記載の化合物。
【０１２０】
１３．Ｒ9は、水素、Ｃ1〜6アルキル、ハロ、ヒドロキシル、Ｃ1〜6アルキルオキシ、Ｃ6〜12アリールオキシ、Ｃ3〜12シクロアルキルオキシ、チオール、Ｃ1〜6アルキルチオ、Ｃ6〜12アリールチオ、Ｃ3〜8シクロアルキルチオ、ハロＣ1〜6アルキル、及びハロＣ1〜6アルキルオキシからなる群から選択される、陳述１〜１２のいずれか１つに記載の化合物。
【０１２１】
１４．Ｒ9は、水素、Ｃ1〜6アルキル、ハロ、ヒドロキシル、Ｃ1〜6アルキルオキシ、チオール、Ｃ1〜6アルキルチオ、ハロＣ1〜6アルキル、及びハロＣ1〜6アルキルオキシからなる群から選択される、陳述１〜１３２のいずれか１つに記載の化合物。
【０１２２】
１５．Ｒ9は、水素、Ｃ1〜6アルキル、ハロ、ハロＣ1〜6アルキル、及びハロＣ1〜6アルキルオキシからなる群から選択される、陳述１〜１４のいずれか１つに記載の化合物。
【０１２３】
１６．Ｒ8及びＲ9は、それらの結合する炭素原子とともに、飽和または不飽和３、４、または５員環を形成する、陳述１〜１５のいずれか１つに記載の化合物。
【０１２４】
１７．Ｒ8及びＲ9は、それらの結合する炭素原子とともに、Ｃ3〜7シクロアルキルまたはＣ5〜7シクロアルキレンを形成する、陳述１〜１６のいずれか１つに記載の化合物。
【０１２５】
１８．Ｒ8及びＲ9は、それらの結合する炭素原子とともに、Ｃ3〜6シクロアルキルまたはＣ5〜6シクロアルキレンを形成する、陳述１〜１７のいずれか１つに記載の化合物。
【０１２６】
１９．Ｒ8及びＲ9は、それらの結合する炭素原子とともに、Ｃ3〜6シクロアルキルを形成する、陳述１〜１８のいずれか１つに記載の化合物。
【０１２７】
２０．Ｒ8及びＲ9は、それらの結合する炭素原子とともに、Ｃ3〜5シクロアルキルを形成する、陳述１〜１９のいずれか１つに記載の化合物。
【０１２８】
２１．Ｌ5は、単結合であり、または−Ｏ−、−ＮＨ−、及び−Ｎ（Ｃ1〜6アルキル）−からなる群から選択される、陳述１〜２０のいずれか１つに記載の化合物。
【０１２９】
２２．Ｌ5は、単結合であり、または−Ｏ−及び−ＮＨ−からなる群から選択される、陳述１〜２１のいずれか１つに記載の化合物。
【０１３０】
２３．Ｌ5は、単結合である、陳述１〜２２のいずれか１つに記載の化合物。
【０１３１】
２４．Ｌ5は、−ＮＨ−である、陳述１〜２３のいずれか１つに記載の化合物。
【０１３２】
２５．ｗは、０、１、または２から選択される整数である、陳述１〜２４のいずれか１つに記載の化合物。
【０１３３】
２６．ｗは、０、または１から選択される整数である、陳述１〜２５のいずれか１つに記載の化合物。
【０１３４】
２７．ｗは０である、陳述１〜２６のいずれか１つに記載の化合物。
【０１３５】
２８．Ｒ10は、水素、Ｃ1〜6アルキル、ハロ、ヒドロキシル、Ｃ1〜6アルキルオキシ、Ｃ2〜6アルケニルオキシ、Ｃ2〜6アルキニルオキシ、Ｃ6〜12アリールオキシ、Ｃ3〜12シクロアルキルオキシ、Ｃ6〜12アリールＣ1〜6アルキルオキシ、ヘテロシクリルオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリルＣ1〜6アルキルオキシ、ヘテロアリールＣ1〜6アルキルオキシ、シアノＣ1〜6アルキルオキシ、チオール、Ｃ1〜6アルキルチオ、Ｃ2〜6アルケニルチオ、Ｃ2〜6アルキニルチオ、Ｃ6〜12アリールチオ、Ｃ3〜8シクロアルキルチオ、Ｃ6〜12アリールＣ1〜6アルキルチオ、ヘテロシクリルチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルＣ1〜6アルキルチオ、ヘテロアリールＣ1〜6アルキルチオ、シアノＣ1〜6アルキルチオ、ハロＣ1〜6アルキル、及びハロＣ1〜6アルキルオキシからなる群から選択される、陳述１〜２７のいずれか１つに記載の化合物。
【０１３６】
２９．Ｒ10は、水素、Ｃ1〜6アルキル、ハロ、ヒドロキシル、Ｃ1〜6アルキルオキシ、Ｃ6〜12アリールオキシ、Ｃ3〜12シクロアルキルオキシ、チオール、Ｃ1〜6アルキルチオ、Ｃ6〜12アリールチオ、Ｃ3〜8シクロアルキルチオ、ハロＣ1〜6アルキル、及びハロＣ1〜6アルキルオキシからなる群から選択される、陳述１〜２８のいずれか１つに記載の化合物。
【０１３７】
３０．Ｒ10は、水素、Ｃ1〜6アルキル、ハロ、ヒドロキシル、Ｃ1〜6アルキルオキシ、チオール、Ｃ1〜6アルキルチオ、ハロＣ1〜6アルキル、及びハロＣ1〜6アルキルオキシからなる群から選択される、陳述１〜２９のいずれか１つに記載の化合物。
【０１３８】
３１．Ｒ10は、水素、Ｃ1〜6アルキル、ハロ、ハロＣ1〜6アルキル、及びハロＣ1〜6アルキルオキシからなる群から選択される、陳述１〜３０のいずれか１つに記載の化合物。
【０１３９】
３２．Ｒ11は、水素、Ｃ1〜6アルキル、ハロ、ヒドロキシル、Ｃ1〜6アルキルオキシ、Ｃ2〜6アルケニルオキシ、Ｃ2〜6アルキニルオキシ、Ｃ6〜12アリールオキシ、Ｃ3〜12シクロアルキルオキシ、Ｃ6〜12アリールＣ1〜6アルキルオキシ、ヘテロシクリルオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリルＣ1〜6アルキルオキシ、ヘテロアリールＣ1〜6アルキルオキシ、シアノＣ1〜6アルキルオキシ、チオール、Ｃ1〜6アルキルチオ、Ｃ2〜6アルケニルチオ、Ｃ2〜6アルキニルチオ、Ｃ6〜12アリールチオ、Ｃ3〜8シクロアルキルチオ、Ｃ6〜12アリールＣ1〜6アルキルチオ、ヘテロシクリルチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルＣ1〜6アルキルチオ、ヘテロアリールＣ1〜6アルキルチオ、シアノＣ1〜6アルキルチオ、ハロＣ1〜6アルキル、及びハロＣ1〜6アルキルオキシからなる群から選択される、陳述１〜３１のいずれか１つに記載の化合物。
【０１４０】
３３．Ｒ11は、水素、Ｃ1〜6アルキル、ハロ、ヒドロキシル、Ｃ1〜6アルキルオキシ、Ｃ6〜12アリールオキシ、Ｃ3〜12シクロアルキルオキシ、チオール、Ｃ1〜6アルキルチオ、Ｃ6〜12アリールチオ、Ｃ3〜8シクロアルキルチオ、ハロＣ1〜6アルキル、及びハロＣ1〜6アルキルオキシからなる群から選択される、陳述１〜３２のいずれか１つに記載の化合物。
【０１４１】
３４．Ｒ11は、水素、Ｃ1〜6アルキル、ハロ、ヒドロキシル、Ｃ1〜6アルキルオキシ、チオール、Ｃ1〜6アルキルチオ、ハロＣ1〜6アルキル、及びハロＣ1〜6アルキルオキシからなる群から選択される、陳述１〜３３のいずれか１つに記載の化合物。
【０１４２】
３５．Ｒ11は、水素、Ｃ1〜6アルキル、ハロ、ハロＣ1〜6アルキル、及びハロＣ1〜6アルキルオキシからなる群から選択される、陳述１〜３４のいずれか１つに記載の化合物。
【０１４３】
３６．Ｒ10及びＲ11は、それらの結合する炭素原子とともに、Ｃ3〜7シクロアルキルまたはＣ5〜7シクロアルキレンを形成する、陳述１〜３５のいずれか１つに記載の化合物。
【０１４４】
３７．Ｒ10及びＲ11は、それらの結合する炭素原子とともに、Ｃ3〜6シクロアルキルまたはＣ5〜6シクロアルキレンを形成する、陳述１〜３６のいずれか１つに記載の化合物。
【０１４５】
３８．Ｒ10及びＲ11は、それらの結合する炭素原子とともに、Ｃ3〜6シクロアルキルを形成する、陳述１〜３７のいずれか１つに記載の化合物。
【０１４６】
３９．Ｒ10及びＲ11は、それらの結合する炭素原子とともに、Ｃ3〜5シクロアルキルを形成する、陳述１〜３８のいずれか１つに記載の化合物。
【０１４７】
４０．構造式（ＩＣ）
【化１０】
2017507986.tif 000012
（式中、Ｌ1、Ｌ3、Ｌ4、ｍ、ｎ、Ｒ1、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ8及びＲ9は、陳述１〜３９のいずれか１つにおいて定義するのと同じ意味を有する）
を有する、陳述１〜３９のいずれか１つに記載の化合物。
【０１４８】
４１．Ｌ2は単結合である、陳述１〜４０のいずれか１つに記載の化合物。
【０１４９】
４２．構造式（ＩＤ）
【化１１】
2017507986.tif 000013
（式中、ｎ、Ｒ1、Ｒ3、及びＲ4は、請求項１〜４１のいずれか１つにおいて定義するのと同じ意味を有する）
を有する陳述１〜４１のいずれか一項に記載の化合物。
【０１５０】
４３．Ｒ3は、Ｃ6〜12アリール、水素、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ3〜12シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、Ｃ6〜12アリールＣ1〜6アルキル、Ｃ6〜12アリールＣ1〜6アルキルＣ6〜12アリール、ハロ、ヒドロキシル、Ｃ1〜6アルキルオキシ、Ｃ2〜6アルケニルオキシ、Ｃ2〜6アルキニルオキシ、Ｃ6〜12アリールオキシ、Ｃ3〜12シクロアルキルオキシ、Ｃ6〜12アリールＣ1〜6アルキルオキシ、ヘテロシクリルオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリルＣ1〜6アルキルオキシ、ヘテロアリールＣ1〜6アルキルオキシ、シアノＣ1〜6アルキルオキシ、チオール、Ｃ1〜6アルキルチオ、Ｃ2〜6アルケニルチオ、Ｃ2〜6アルキニルチオ、Ｃ6〜12アリールチオ、Ｃ3〜8シクロアルキルチオ、Ｃ6〜12アリールＣ1〜6アルキルチオ、ヘテロシクリルチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルＣ1〜6アルキルチオ、ヘテロアリールＣ1〜6アルキルチオ、シアノＣ1〜6アルキルチオ、ハロＣ1〜6アルキル、ハロＣ1〜6アルキルオキシ、アミノ、Ｃ1〜6アルキルアミノ、Ｃ2〜6アルケニルアミノ、Ｃ2〜6アルキニルアミノ、Ｃ6〜12アリールアミノ、Ｃ3〜8シクロアルキルアミノ、Ｃ6〜12アリールＣ1〜6アルキルアミノ、ヘテロシクリルアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクリルＣ1〜6アルキルアミノ、ヘテロアリールＣ1〜6アルキルアミノ、ジ−Ｃ1〜6アルキルアミノ、ジ−Ｃ2〜6アルケニルアミノ、ジ−Ｃ2〜6アルキニルアミノ、ジ−Ｃ6〜12アリールアミノ、ジ−Ｃ3〜8シクロアルキルアミノ、ジ−Ｃ6〜12アリールＣ1〜6アルキルアミノ、ジ−ヘテロシクリルアミノ、ジ−ヘテロアリールアミノ、ジ−ヘテロシクリルＣ1〜6アルキルアミノ、ジ−ヘテロアリールＣ1〜6アルキルアミノ、及びシアノからなる群から選択され、ここで当該Ｃ6〜12アリール、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ3〜12シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、Ｃ6〜12アリールＣ1〜6アルキル、Ｃ6〜12アリールＣ1〜6アルキルＣ6〜12アリール、Ｃ1〜6アルキルオキシ、Ｃ2〜6アルケニルオキシ、Ｃ2〜6アルキニルオキシ、Ｃ6〜12アリールオキシ、Ｃ3〜12シクロアルキルオキシ、Ｃ6〜12アリールＣ1〜6アルキルオキシ、ヘテロシクリルオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリルＣ1〜6アルキルオキシ、ヘテロアリールＣ1〜6アルキルオキシ、シアノＣ1〜6アルキルオキシ、Ｃ1〜6アルキルチオ、Ｃ2〜6アルケニルチオ、Ｃ2〜6アルキニルチオ、Ｃ6〜12アリールチオ、Ｃ3〜8シクロアルキルチオ、Ｃ6〜12アリールＣ1〜6アルキルチオ、ヘテロシクリルチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルＣ1〜6アルキルチオ、ヘテロアリールＣ1〜6アルキルチオ、シアノＣ1〜6アルキルチオ、ハロＣ1〜6アルキル、ハロＣ1〜6アルキルオキシ、Ｃ1〜6アルキルアミノ、Ｃ2〜6アルケニルアミノ、Ｃ2〜6アルキニルアミノ、Ｃ6〜12アリールアミノ、Ｃ3〜8シクロアルキルアミノ、Ｃ6〜12アリールＣ1〜6アルキルアミノ、ヘテロシクリルアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクリルＣ1〜6アルキルアミノ、ヘテロアリールＣ1〜6アルキルアミノ、ジ−Ｃ1〜6アルキルアミノ、ジ−Ｃ2〜6アルケニルアミノ、ジ−Ｃ2〜6アルキニルアミノ、ジ−Ｃ6〜12アリールアミノ、ジ−Ｃ3〜8シクロアルキルアミノ、ジ−Ｃ6〜12アリールＣ1〜6アルキルアミノ、ジ−ヘテロシクリルアミノ、ジ−ヘテロアリールアミノ、ジ−ヘテロシクリ��Ｃ1〜6アルキルアミノ、またはジ−ヘテロアリールＣ1〜6アルキルアミノは、非置換であることまたは１、２、若しくは３個のＺ1と置換することができる、陳述１〜４２のいずれか１つに記載の化合物。
【０１５１】
４４．Ｒ3は、Ｃ6〜12アリール、水素、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ3〜12シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、Ｃ6〜12アリールＣ1〜6アルキル、Ｃ6〜12アリールＣ1〜6アルキルＣ6〜12アリール、ハロ、ヒドロキシル、Ｃ1〜6アルキルオキシ、Ｃ6〜12アリールオキシ、Ｃ3〜12シクロアルキルオキシ、Ｃ6〜12アリールＣ1〜6アルキルオキシ、ヘテロシクリルオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリルＣ1〜6アルキルオキシ、ヘテロアリールＣ1〜6アルキルオキシ、シアノＣ1〜6アルキルオキシ、チオール、Ｃ1〜6アルキルチオ、ハロＣ1〜6アルキル、ハロＣ1〜6アルキルオキシ、アミノ、Ｃ1〜6アルキルアミノ、Ｃ6〜12アリールアミノ、Ｃ3〜8シクロアルキルアミノ、Ｃ6〜12アリールＣ1〜6アルキルアミノ、ジ−Ｃ1〜6アルキルアミノ、ジ−Ｃ6〜12アリールアミノ、ジ−Ｃ3〜8シクロアルキルアミノ、ジ−Ｃ6〜12アリールＣ1〜6アルキルアミノ、及びシアノからなる群から選択され、ここで当該Ｃ6〜12アリール、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ3〜12シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、Ｃ6〜12アリールＣ1〜6アルキル、Ｃ6〜12アリールＣ1〜6アルキルＣ6〜12アリール、Ｃ1〜6アルキルオキシ、Ｃ6〜12アリールオキシ、Ｃ3〜12シクロアルキルオキシ、Ｃ6〜12アリールＣ1〜6アルキルオキシ、ヘテロシクリルオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリルＣ1〜6アルキルオキシ、ヘテロアリールＣ1〜6アルキルオキシ、シアノＣ1〜6アルキルオキシ、Ｃ1〜6アルキルチオ、ハロＣ1〜6アルキル、ハロＣ1〜6アルキルオキシ、Ｃ1〜6アルキルアミノ、Ｃ6〜12アリールアミノ、Ｃ3〜8シクロアルキルアミノ、Ｃ6〜12アリールＣ1〜6アルキルアミノ、ジ−Ｃ1〜6アルキルアミノ、ジ−Ｃ6〜12アリールアミノ、ジ−Ｃ3〜8シクロアルキルアミノ、またはジ−Ｃ6〜12アリールＣ1〜6アルキルアミノは、非置換であることまたは１、２、若しくは３個のＺ1と置換することができる、陳述１〜４３のいずれか１つに記載の化合物。
【０１５２】
４５．Ｒ3は、Ｃ6〜12アリール、水素、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ3〜12シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ハロ、ヒドロキシル、Ｃ1〜6アルキルオキシ、チオール、Ｃ1〜6アルキルチオ、ハロＣ1〜6アルキル、ハロＣ1〜6アルキルオキシ、アミノ、Ｃ1〜6アルキルアミノ、Ｃ6〜12アリールアミノ、Ｃ3〜8シクロアルキルアミノ、ジ−Ｃ1〜6アルキルアミノ、ジ−Ｃ6〜12アリールアミノ、ジ−Ｃ3〜8シクロアルキルアミノ、及びシアノからなる群から選択され、ここで当該Ｃ6〜12アリール、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ3〜12シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、Ｃ1〜6アルキルオキシ、Ｃ1〜6アルキルチオ、ハロＣ1〜6アルキル、ハロＣ1〜6アルキルオキシ、Ｃ1〜6アルキルアミノ、Ｃ6〜12アリールアミノ、Ｃ3〜8シクロアルキルアミノ、ジ−Ｃ1〜6アルキルアミノ、ジ−Ｃ6〜12アリールアミノ、またはジ−Ｃ3〜8シクロアルキルアミノは、非置換であることまたは１、２、若しくは３個のＺ1と置換することができる、陳述１〜４４のいずれか１つに記載の化合物。
【０１５３】
４６．Ｒ3は、Ｃ6〜12アリール、水素、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ3〜12シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ハロ、ヒドロキシル、Ｃ1〜6アルキルオキシ、チオール、Ｃ1〜6アルキルチオ、ハロＣ1〜6アルキル、ハロＣ1〜6アルキルオキシ、及びシアノからなる群から選択され、ここで当該Ｃ6〜12アリール、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ3〜12シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、Ｃ1〜6アルキルオキシ、Ｃ1〜6アルキルチオ、ハロＣ1〜6アルキル、またはハロＣ1〜6アルキルオキシは、非置換であることまたは１、２、若しくは３個のＺ1と置換することができる、陳述１〜４５のいずれか１つに記載の化合物。
【０１５４】
４７．Ｒ3は、Ｃ6〜12アリール、水素、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ3〜12シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ハロ、ヒドロキシル、Ｃ1〜6アルキルオキシ、ハロＣ1〜6アルキル、及びシアノからなる群から選択され、ここで当該Ｃ6〜12アリール、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ3〜12シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、Ｃ1〜6アルキルオキシ、またはハロＣ1〜6アルキルは、非置換であることまたは１、２、若しくは３個のＺ1と置換することができる、陳述１〜４６のいずれか１つに記載の化合物。
【０１５５】
４８．構造式（ＩＥ）
【化１２】
2017507986.tif 000014
（式中、ｎ、Ｌ1、Ｌ3、Ｌ4、Ｒ1、Ｒ3、Ｒ4、及びＬ6は、陳述１〜４７のいずれか１つにおいて定義するのと同じ意味を有する）
を有する、陳述１〜４７のいずれか１つに記載の化合物。
【０１５６】
４９．構造式（ＩＦ）
【化１３】
2017507986.tif 000015
（式中、ｎ、Ｌ1、Ｌ4、Ｒ1、Ｒ3、Ｒ4、及びＬ6は、陳述１〜４８のいずれか１つにおいて定義するのと同じ意味を有する）
を有する、陳述１〜４８のいずれか１つに記載の化合物。
【０１５７】
５０．ｑは、０、１、または２から選択される整数である、陳述１〜４９のいずれか１つに記載の化合物。
【０１５８】
５１．ｑは、０、または１から選択される整数である、陳述１〜５０のいずれか１つに記載の化合物。
【０１５９】
５２．ｑは０である、陳述１〜５１のいずれか１つに記載の化合物。
【０１６０】
５３．各Ｒ2は独立して、ハロ、水素、Ｃ1〜6アルキル、ハロＣ1〜6アルキル、ハロＣ1〜6アルキルオキシ、Ｃ3〜12シクロアルキル、Ｃ6〜12アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ヒドロキシル、Ｃ1〜6アルキルオキシ、Ｃ6〜12アリールオキシ、ヘテロシクリルオキシ、ヘテロアリールオキシ、シアノＣ1〜6アルキルオキシ、チオール、Ｃ1〜6アルキルチオ、シアノ、アミノ、Ｃ1〜6アルキルアミノ、Ｃ6〜12アリールアミノ、Ｃ3〜8シクロアルキルアミノ、ジ−Ｃ1〜6アルキルアミノ、ジ−Ｃ6〜12アリールアミノ、ジ−Ｃ3〜8シクロアルキルアミノ、−ＣＯ2Ｈ、−ＣＯ2Ｃ1〜6アルキル、−ＣＯ2Ｃ6〜12アリール、−ＣＯ2Ｃ3〜8シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ1〜6アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ6〜12アリール、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ3〜8シクロアルキル、−ＣＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ1〜6アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｃ6〜12アリール、−Ｃ（Ｏ）Ｃ3〜8シクロアルキル、−Ｓ（Ｏ）2ＯＨ、−Ｓ（Ｏ）2Ｃ1〜6アルキル、−Ｓ（Ｏ）2Ｃ6〜12アリール、−Ｓ（Ｏ）2Ｃ3〜8シクロアルキル、−Ｓ（Ｏ）2ＮＨ2、−Ｓ（Ｏ）2ＮＨＣ1〜6アルキル、−Ｓ（Ｏ）2ＮＨＣ6〜12アリール、−Ｓ（Ｏ）2ＮＨＣ3〜8シクロアルキル、ニトロ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ1〜6アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ6〜12アリール、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ3〜8シクロアルキル、−Ｎ（Ｃ1〜6アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｎ（Ｃ1〜6アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｃ1〜6アルキル、−Ｎ（Ｃ1〜6アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｃ6〜12アリール、−Ｎ（Ｃ1〜6アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｃ3〜8シクロアルキル、−ＮＨＳ（Ｏ）2Ｈ、−ＮＨＳ（Ｏ）2ＯＨ、−ＮＨＳ（Ｏ）2Ｃ1〜6アルキル、−ＮＨＳ（Ｏ）2Ｃ6〜12アリール、−ＮＨＳ（Ｏ）2Ｃ3〜8シクロアルキル、−ＮＣ1〜6アルキルＳ（Ｏ）2Ｈ、−ＮＣ1〜6アルキルＳ（Ｏ）2ＯＨ、−ＮＣ1〜6アルキルＳ（Ｏ）2Ｃ1〜6アルキル、−ＮＣ1〜6アルキルＳ（Ｏ）2Ｃ6〜12アリール、及び−ＮＣ1〜6アルキルＳ（Ｏ）2Ｃ3〜8シクロアルキルからなる群から選択され、ここで、当該Ｃ1〜6アルキル、Ｃ6〜12アリール、Ｃ3〜12シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリールの少なくとも１つの炭素原子またはヘテロ原子は、酸化して少なくとも１つのＣ＝Ｏ、またはＮ＝Ｏを形成することができる、陳述１〜５２のいずれか１つに記載の化合物。
【０１６１】
５４．各Ｒ2は独立して、ハロ、水素、Ｃ1〜6アルキル、ハロＣ1〜6アルキル、ハロＣ1〜6アルキルオキシ、Ｃ3〜12シクロアルキル、Ｃ6〜12アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ヒドロキシル、Ｃ1〜6アルキルオキシ、Ｃ6〜12アリールオキシ、シアノＣ1〜6アルキルオキシ、チオール、Ｃ1〜6アルキルチオ、シアノ、アミノ、Ｃ1〜6アルキルアミノ、Ｃ6〜12アリールアミノ、ジ−Ｃ1〜6アルキルアミノ、ジ−Ｃ6〜12アリールアミノ、−ＣＯ2Ｈ、−ＣＯ2Ｃ1〜6アルキル、−ＣＯ2Ｃ6〜12アリール、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ1〜6アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ6〜12アリール、−ＣＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ1〜6アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｃ6〜12アリール、−Ｓ（Ｏ）2ＯＨ、−Ｓ（Ｏ）2Ｃ1〜6アルキル、−Ｓ（Ｏ）2Ｃ6〜12アリール、−Ｓ（Ｏ）2ＮＨ2、−Ｓ（Ｏ）2ＮＨＣ1〜6アルキル、−Ｓ（Ｏ）2ＮＨＣ6〜12アリール、ニトロ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ1〜6アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ6〜12アリール、−Ｎ（Ｃ1〜6アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｎ（Ｃ1〜6アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｃ1〜6アルキル、−Ｎ（Ｃ1〜6アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｃ6〜12アリール、−ＮＨＳ（Ｏ）2Ｈ、−ＮＨＳ（Ｏ）2ＯＨ、−ＮＨＳ（Ｏ）2Ｃ1〜6アルキル、−ＮＨＳ（Ｏ）2Ｃ6〜12アリール、−ＮＣ1〜6アルキルＳ（Ｏ）2Ｈ、−ＮＣ1〜6アルキルＳ（Ｏ）2ＯＨ、−ＮＣ1〜6アルキルＳ（Ｏ）2Ｃ1〜6アルキル、及び−ＮＣ1〜6アルキルＳ（Ｏ）2Ｃ6〜12アリールからなる群から選択され、ここで、当該Ｃ1〜6アルキル、Ｃ6〜12アリール、Ｃ3〜12シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリールの少なくとも１つの炭素原子またはヘテロ原子は、酸化して、少なくとも１つのＣ＝Ｏ、またはＮ＝Ｏを形成することができる、陳述１〜５３のいずれか１つに記載の化合物。
【０１６２】
５５．各Ｒ2は独立して、ハロ、水素、Ｃ1〜6アルキル、ハロＣ1〜6アルキル、ハロＣ1〜6アルキルオキシ、Ｃ3〜12シクロアルキル、Ｃ6〜12アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ヒドロキシル、Ｃ1〜6アルキルオキシ、シアノＣ1〜6アルキルオキシ、チオール、Ｃ1〜6アルキルチオ、シアノ、アミノ、Ｃ1〜6アルキルアミノ、ジ−Ｃ1〜6アルキルアミノ、−ＣＯ2Ｈ、−ＣＯ2Ｃ1〜6アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ1〜6アルキル、−ＣＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ1〜6アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ1〜6アルキル、−Ｎ（Ｃ1〜6アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｈ、及び−Ｎ（Ｃ1〜6アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｃ1〜6アルキルからなる群から選択され、ここで、当該Ｃ1〜6アルキル、Ｃ6〜12アリール、Ｃ3〜12シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリールの少なくとも１つの炭素原子は酸化して、少なくとも１つのＣ＝Ｏを形成することができる、陳述１〜５４のいずれか１つに記載の化合物。
【０１６３】
５６．各Ｒ2は独立して、ハロ、水素、Ｃ1〜6アルキル、ハロＣ1〜6アルキル、ハロＣ1〜6アルキルオキシ、Ｃ6〜12アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ヒドロキシル、Ｃ1〜6アルキルオキシ、シアノＣ1〜6アルキルオキシ、チオール、Ｃ1〜6アルキルチオ、シアノ、アミノ、Ｃ1〜6アルキルアミノ、ジ−Ｃ1〜6アルキルアミノ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ1〜6アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ1〜6アルキル、及び−Ｎ（Ｃ1〜6アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｃ1〜6アルキルからなる群から選択され、ここで、当該Ｃ1〜6アルキル、Ｃ6〜12アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリールの少なくとも１つの炭素原子は酸化して、少なくとも１つのＣ＝Ｏを形成することができる、陳述１〜５５のいずれか１つに記載の化合物。
【０１６４】
５７．各Ｒ2は独立して、ハロ、水素、Ｃ1〜6アルキル、ハロＣ1〜6アルキル、ハロＣ1〜6アルキルオキシ、Ｃ6〜12アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ヒドロキシル、Ｃ1〜6アルキルオキシ、チオール、Ｃ1〜6アルキルチオ、シアノ、アミノ、Ｃ1〜6アルキルアミノ、及びジ−Ｃ1〜6アルキルアミノからなる群から選択され、ここで、当該Ｃ1〜6アルキル、Ｃ6〜12アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリールの少なくとも１つの炭素原子は酸化して、少なくとも１つのＣ＝Ｏを形成することができる、陳述１〜５６のいずれか１つに記載の化合物。
【０１６５】
５８．２つのＲ2は、これらの結合する原子とともに、５員環または６員環を形成し、ここで、当該環の少なくとも１つの炭素原子は酸化して、少なくとも１つのＣ＝Ｏを形成することができる、陳述１〜５７のいずれか１つに記載の化合物。
【０１６６】
５９．Ｌ1は、−ＳＯ2−である、陳述１〜５８のいずれか１つに記載の化合物。
【０１６７】
６０．Ｌ1は、ＣＯである、陳述１〜５８のいずれか１つに記載の化合物。
【０１６８】
６１．Ｌ1は、
【化１４】
2017507986.tif 000016
である、陳述１〜５８のいずれか１つに記載の化合物。
【０１６９】
６２．Ｌ1は、
【化１５】
2017507986.tif 000017
である、陳述１〜５８のいずれか１つに記載の化合物。
【０１７０】
６３．Ｌ1は、
【化１６】
2017507986.tif 000018
であり、好ましくは式中Ａ1はＳであり、好ましくは式中ｑは０である、陳述１〜６２のいずれか１つに記載の化合物。
【０１７１】
６４．Ｌ2は、単結合である、陳述１〜６３のいずれか１つに記載の化合物。
【０１７２】
６５．Ｌ2は、
【化１７】
2017507986.tif 000019
である、陳述１〜６４のいずれか１つに記載の化合物。
【０１７３】
６６．Ｌ2はＬ5であり、かつ−Ｏ−、及び−ＮＲ12−からなる群から選択される、陳述１〜６５のいずれか１つに記載の化合物。
【０１７４】
６７．Ｌ2は、
【化１８】
2017507986.tif 000020
である、陳述１〜６６のいずれか１つに記載の化合物。
【０１７５】
６８．Ｌ3は、−ＳＯ2−である、陳述１〜６７のいずれか１つに記載の化合物。
【０１７６】
６９．Ｌ4は、単結合である、または−（ＣＲ15Ｒ16）t−、−Ｏ−、−ＮＨ−、及び−Ｎ（Ｃ1〜6アルキル）−からなる群から選択される、陳述１〜６８のいずれか１つに記載の化合物。
【０１７７】
７０．Ｌ4は、単結合である、陳述１〜６９のいずれか１つに記載の化合物。
【０１７８】
７１．Ｌ4は、−（ＣＲ15Ｒ16）t−であり、好ましくは式中ｔは、１、または２から選択される整数、例えば１である、陳述１〜７０のいずれか１つに記載の化合物。
【０１７９】
７２．Ｒ15は、水素、Ｃ1〜6アルキル、ハロ、ヒドロキシル、Ｃ1〜6アルキルオキシ、Ｃ2〜6アルケニルオキシ、Ｃ2〜6アルキニルオキシ、Ｃ6〜12アリールオキシ、Ｃ3〜12シクロアルキルオキシ、Ｃ6〜12アリールＣ1〜6アルキルオキシ、ヘテロシクリルオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリルＣ1〜6アルキルオキシ、ヘテロアリールＣ1〜6アルキルオキシ、シアノＣ1〜6アルキルオキシ、チオール、Ｃ1〜6アルキルチオ、Ｃ2〜6アルケニルチオ、Ｃ2〜6アルキニルチオ、Ｃ6〜12アリールチオ、Ｃ3〜8シクロアルキルチオ、Ｃ6〜12アリールＣ1〜6アルキルチオ、ヘテロシクリルチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルＣ1〜6アルキルチオ、ヘテロアリールＣ1〜6アルキルチオ、シアノＣ1〜6アルキルチオ、ハロＣ1〜6アルキル、及びハロＣ1〜6アルキルオキシからなる群から選択される、陳述１〜７１のいずれか１つに記載の化合物。
【０１８０】
７３．Ｒ15は、水素、Ｃ1〜6アルキル、ハロ、ヒドロキシル、Ｃ1〜6アルキルオキシ、Ｃ6〜12アリールオキシ、Ｃ3〜12シクロアルキルオキシ、チオール、Ｃ1〜6アルキルチオ、Ｃ6〜12アリールチオ、Ｃ3〜8シクロアルキルチオ、ハロＣ1〜6アルキル、及びハロＣ1〜6アルキルオキシからなる群から選択される、陳述１〜７２のいずれか１つに記載の化合物。
【０１８１】
７４．Ｒ15は、水素、Ｃ1〜6アルキル、ハロ、ヒドロキシル、Ｃ1〜6アルキルオキシ、チオール、Ｃ1〜6アルキルチオ、ハロＣ1〜6アルキル、及びハロＣ1〜6アルキルオキシからなる群から選択される、陳述１〜７３のいずれか１つに記載の化合物。
【０１８２】
７５．Ｒ15は、水素、Ｃ1〜6アルキル、ハロ、ヒドロキシル、Ｃ1〜6アルキルオキシ、チオール、Ｃ1〜6アルキルチオ、ハロＣ1〜6アルキル、及びハロＣ1〜6アルキルオキシからなる群から選択される、陳述１〜７４のいずれか１つに記載の化合物。
【０１８３】
７６．Ｒ15は、水素、Ｃ1〜6アルキル、ハロ、ハロＣ1〜6アルキル、及びハロＣ1〜6アルキルオキシからなる群から選択される、陳述１〜７５のいずれか１つに記載の化合物。
【０１８４】
７７．Ｒ16は、水素、Ｃ1〜6アルキル、ハロ、ヒドロキシル、Ｃ1〜6アルキルオキシ、Ｃ2〜6アルケニルオキシ、Ｃ2〜6アルキニルオキシ、Ｃ6〜12アリールオキシ、Ｃ3〜12シクロアルキルオキシ、Ｃ6〜12アリールＣ1〜6アルキルオキシ、ヘテロシクリルオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリルＣ1〜6アルキルオキシ、ヘテロアリールＣ1〜6アルキルオキシ、シアノＣ1〜6アルキルオキシ、チオール、Ｃ1〜6アルキルチオ、Ｃ2〜6アルケニルチオ、Ｃ2〜6アルキニルチオ、Ｃ6〜12アリールチオ、Ｃ3〜8シクロアルキルチオ、Ｃ6〜12アリールＣ1〜6アルキルチオ、ヘテロシクリルチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルＣ1〜6アルキルチオ、ヘテロアリールＣ1〜6アルキルチオ、シアノＣ1〜6アルキルチオ、ハロＣ1〜6アルキル、及びハロＣ1〜6アルキルオキシからなる群から選択される、陳述１〜７６のいずれか１つに記載の化合物。
【０１８５】
７８．Ｒ16は、水素、Ｃ1〜6アルキル、ハロ、ヒドロキシル、Ｃ1〜6アルキルオキシ、Ｃ6〜12アリールオキシ、Ｃ3〜12シクロアルキルオキシ、チオール、Ｃ1〜6アルキルチオ、Ｃ6〜12アリールチオ、Ｃ3〜8シクロアルキルチオ、ハロＣ1〜6アルキル、及びハロＣ1〜6アルキルオキシからなる群から選択される、陳述１〜７７のいずれか１つに記載の化合物。
【０１８６】
７９．Ｒ16は、水素、Ｃ1〜6アルキル、ハロ、ヒドロキシル、Ｃ1〜6アルキルオキシ、チオール、Ｃ1〜6アルキルチオ、ハロＣ1〜6アルキル、及びハロＣ1〜6アルキルオキシからなる群から選択される、陳述１〜７８のいずれか１つに記載の化合物。
【０１８７】
８０．Ｒ16は、水素、Ｃ1〜6アルキル、ハロ、ハロＣ1〜6アルキル、及びハロＣ1〜6アルキルオキシからなる群から選択される、陳述１〜７９のいずれか１つに記載の化合物。
【０１８８】
８１．Ｒ15及びＲ16は、これらの結合する炭素原子とともに、Ｃ3〜6シクロアルキルまたはＣ5〜6シクロアルケニルを形成する、陳述１〜８０のいずれか１つに記載の化合物。
【０１８９】
８２．Ｒ15及びＲ16は、これらの結合する炭素原子とともに、Ｃ3〜5シクロアルキルを形成する、陳述１〜８１のいずれか１つに記載の化合物。
【０１９０】
８３．Ｒ4は、Ｃ6〜12アリール、水素、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ3〜12シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、Ｃ6〜12アリールＣ1〜6アルキル、Ｃ6〜12アリールＣ1〜6アルキルＣ6〜12アリール、ハロ、ヒドロキシル、Ｃ1〜6アルキルオキシ、Ｃ2〜6アルケニルオキシ、Ｃ2〜6アルキニルオキシ、Ｃ6〜12アリールオキシ、Ｃ3〜12シクロアルキルオキシ、Ｃ6〜12アリールＣ1〜6アルキルオキシ、ヘテロシクリルオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリルＣ1〜6アルキルオキシ、ヘテロアリールＣ1〜6アルキルオキシ、シアノＣ1〜6アルキルオキシ、チオール、Ｃ1〜6アルキルチオ、Ｃ2〜6アルケニルチオ、Ｃ2〜6アルキニルチオ、Ｃ6〜12アリールチオ、Ｃ3〜8シクロアルキルチオ、Ｃ6〜12アリールＣ1〜6アルキルチオ、ヘテロシクリルチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルＣ1〜6アルキルチオ、ヘテロアリールＣ1〜6アルキルチオ、シアノＣ1〜6アルキルチオ、ハロＣ1〜6アルキル、ハロＣ1〜6アルキルオキシ、アミノ、Ｃ1〜6アルキルアミノ、Ｃ2〜6アルケニルアミノ、Ｃ2〜6アルキニルアミノ、Ｃ6〜12アリールアミノ、Ｃ3〜8シクロアルキルアミノ、Ｃ6〜12アリールＣ1〜6アルキルアミノ、ヘテロシクリルアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクリルＣ1〜6アルキルアミノ、ヘテロアリールＣ1〜6アルキルアミノ、ジ−Ｃ1〜6アルキルアミノ、ジ−Ｃ2〜6アルケニルアミノ、ジ−Ｃ2〜6アルキニルアミノ、ジ−Ｃ6〜12アリールアミノ、ジ−Ｃ3〜8シクロアルキルアミノ、ジ−Ｃ6〜12アリールＣ1〜6アルキルアミノ、ジ−ヘテロシクリルアミノ、ジ−ヘテロアリールアミノ、ジ−ヘテロシクリルＣ1〜6アルキルアミノ、ジ−ヘテロアリールＣ1〜6アルキルアミノ、及びシアノからなる群から選択され、ここで当該Ｃ6〜12アリール、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ3〜12シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、Ｃ6〜12アリールＣ1〜6アルキル、Ｃ6〜12アリールＣ1〜6アルキルＣ6〜12アリール、Ｃ1〜6アルキルオキシ、Ｃ2〜6アルケニルオキシ、Ｃ2〜6アルキニルオキシ、Ｃ6〜12アリールオキシ、Ｃ3〜12シクロアルキルオキシ、Ｃ6〜12アリールＣ1〜6アルキルオキシ、ヘテロシクリルオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリルＣ1〜6アルキルオキシ、ヘテロアリールＣ1〜6アルキルオキシ、シアノＣ1〜6アルキルオキシ、Ｃ1〜6アルキルチオ、Ｃ2〜6アルケニルチオ、Ｃ2〜6アルキニルチオ、Ｃ6〜12アリールチオ、Ｃ3〜8シクロアルキルチオ、Ｃ6〜12アリールＣ1〜6アルキルチオ、ヘテロシクリルチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルＣ1〜6アルキルチオ、ヘテロアリールＣ1〜6アルキルチオ、シアノＣ1〜6アルキルチオ、ハロＣ1〜6アルキル、ハロＣ1〜6アルキルオキシ、Ｃ1〜6アルキルアミノ、Ｃ2〜6アルケニルアミノ、Ｃ2〜6アルキニルアミノ、Ｃ6〜12アリールアミノ、Ｃ3〜8シクロアルキルアミノ、Ｃ6〜12アリールＣ1〜6アルキルアミノ、ヘテロシクリルアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクリルＣ1〜6アルキルアミノ、ヘテロアリールＣ1〜6アルキルアミノ、ジ−Ｃ1〜6アルキルアミノ、ジ−Ｃ2〜6アルケニルアミノ、ジ−Ｃ2〜6アルキニルアミノ、ジ−Ｃ6〜12アリールアミノ、ジ−Ｃ3〜8シクロアルキルアミノ、ジ−Ｃ6〜12アリールＣ1〜6アルキルアミノ、ジ−ヘテロシクリルアミノ、ジ−ヘテロアリールアミノ、ジ−ヘテロシクリ��Ｃ1〜6アルキルアミノ、またはジ−ヘテロアリールＣ1〜6アルキルアミノは、非置換であることまたは１、２、若しくは３個のＺ2と置換することができる、陳述１〜８２のいずれか１つに記載の化合物。
【０１９１】
８４．Ｒ4は、Ｃ6〜12アリール、水素、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ3〜12シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、Ｃ6〜12アリールＣ1〜6アルキル、Ｃ6〜12アリールＣ1〜6アルキルＣ6〜12アリール、ハロ、ヒドロキシル、Ｃ1〜6アルキルオキシ、Ｃ6〜12アリールオキシ、Ｃ3〜12シクロアルキルオキシ、Ｃ6〜12アリールＣ1〜6アルキルオキシ、ヘテロシクリルオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリルＣ1〜6アルキルオキシ、ヘテロアリールＣ1〜6アルキルオキシ、シアノＣ1〜6アルキルオキシ、チオール、Ｃ1〜6アルキルチオ、ハロＣ1〜6アルキル、ハロＣ1〜6アルキルオキシ、アミノ、Ｃ1〜6アルキルアミノ、Ｃ6〜12アリールアミノ、Ｃ3〜8シクロアルキルアミノ、Ｃ6〜12アリールＣ1〜6アルキルアミノ、ジ−Ｃ1〜6アルキルアミノ、ジ−Ｃ6〜12アリールアミノ、ジ−Ｃ3〜8シクロアルキルアミノ、ジ−Ｃ6〜12アリールＣ1〜6アルキルアミノ、及びシアノからなる群から選択され、ここで当該Ｃ6〜12アリール、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ3〜12シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、Ｃ6〜12アリールＣ1〜6アルキル、Ｃ6〜12アリールＣ1〜6アルキルＣ6〜12アリール、Ｃ1〜6アルキルオキシ、Ｃ6〜12アリールオキシ、Ｃ3〜12シクロアルキルオキシ、Ｃ6〜12アリールＣ1〜6アルキルオキシ、ヘテロシクリルオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリルＣ1〜6アルキルオキシ、ヘテロアリールＣ1〜6アルキルオキシ、シアノＣ1〜6アルキルオキシ、Ｃ1〜6アルキルチオ、ハロＣ1〜6アルキル、ハロＣ1〜6アルキルオキシ、Ｃ1〜6アルキルアミノ、Ｃ6〜12アリールアミノ、Ｃ3〜8シクロアルキルアミノ、Ｃ6〜12アリールＣ1〜6アルキルアミノ、ジ−Ｃ1〜6アルキルアミノ、ジ−Ｃ6〜12アリールアミノ、ジ−Ｃ3〜8シクロアルキルアミノ、またはジ−Ｃ6〜12アリールＣ1〜6アルキルアミノは、非置換であることまたは１、２、若しくは３個のＺ2と置換することができる、陳述１〜８３のいずれか１つに記載の化合物。
【０１９２】
８５．Ｒ4は、Ｃ6〜12アリール、水素、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ3〜12シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ハロ、ヒドロキシル、Ｃ1〜6アルキルオキシ、チオール、Ｃ1〜6アルキルチオ、ハロＣ1〜6アルキル、ハロＣ1〜6アルキルオキシ、アミノ、Ｃ1〜6アルキルアミノ、Ｃ6〜12アリールアミノ、Ｃ3〜8シクロアルキルアミノ、ジ−Ｃ1〜6アルキルアミノ、ジ−Ｃ6〜12アリールアミノ、ジ−Ｃ3〜8シクロアルキルアミノ、及びシアノからなる群から選択され、ここで当該Ｃ6〜12アリール、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ3〜12シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、Ｃ1〜6アルキルオキシ、Ｃ1〜6アルキルチオ、ハロＣ1〜6アルキル、ハロＣ1〜6アルキルオキシ、Ｃ1〜6アルキルアミノ、Ｃ6〜12アリールアミノ、Ｃ3〜8シクロアルキルアミノ、ジ−Ｃ1〜6アルキルアミノ、ジ−Ｃ6〜12アリールアミノ、またはジ−Ｃ3〜8シクロアルキルアミノは、非置換であることまたは１、２、若しくは３個のＺ2と置換することができる、陳述１〜８４のいずれか１つに記載の化合物。
【０１９３】
８６．Ｒ4は、Ｃ6〜12アリール、水素、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ3〜12シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ハロ、ヒドロキシル、Ｃ1〜6アルキルオキシ、チオール、Ｃ1〜6アルキルチオ、ハロＣ1〜6アルキル、ハロＣ1〜6アルキルオキシ、及びシアノからなる群から選択され、ここで当該Ｃ6〜12アリール、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ3〜12シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、Ｃ1〜6アルキルオキシ、Ｃ1〜6アルキルチオ、ハロＣ1〜6アルキル、またはハロＣ1〜6アルキルオキシは、非置換であることまたは１、２、若しくは３個のＺ2と置換することができる、陳述１〜８５のいずれか１つに記載の化合物。
【０１９４】
８７．Ｒ4は、Ｃ6〜12アリール、水素、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ3〜12シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ハロ、ヒドロキシル、Ｃ1〜6アルキルオキシ、ハロＣ1〜6アルキル、及びシアノからなる群から選択され、ここで当該Ｃ6〜12アリール、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ3〜12シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、Ｃ1〜6アルキルオキシ、またはハロＣ1〜6アルキルは、非置換であることまたは１、２、若しくは３個のＺ2と置換することができる、陳述１〜８６のいずれか１つに記載の化合物。
【０１９５】
８８．ｎは、０または１から選択される整数である、陳述１〜８７のいずれか１つに記載の化合物。
【０１９６】
８９．Ｒ1は、Ｃ1〜6アルキル、及びハロからなる群から選択される、陳述１〜８８のいずれか１つに記載の化合物。
【０１９７】
９０．Ｒ1は、Ｃ1〜6アルキルである、陳述１〜８９のいずれか１つに記載の化合物。
【０１９８】
９１．ｎは０である、陳述１〜９０のいずれか１つに記載の化合物。
【０１９９】
９２．各Ｒ18は独立して、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ2〜6アルケニル、Ｃ2〜6アルキニル、Ｃ6〜12アリール、Ｃ3〜8シクロアルキル、Ｃ6〜12アリールＣ1〜6アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ヘテロシクリルＣ1〜6アルキル、ヘテロアリールＣ1〜6アルキル、及びシアノＣ1〜6アルキルから選択され、ここで当該Ｃ1〜6アルキル、Ｃ2〜6アルケニル、Ｃ2〜6アルキニル、Ｃ6〜12アリール、Ｃ3〜8シクロアルキル、Ｃ6〜12アリールＣ1〜6アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ヘテロシクリルＣ1〜6アルキル、ヘテロアリールＣ1〜6アルキル、またはシアノＣ1〜6アルキルの少なくとも１つの炭素原子またはヘテロ原子は、酸化して少なくとも１つのＣ＝Ｏ、またはＳ（Ｏ）2を形成することができる、陳述１〜９１のいずれか１つに記載の化合物。
【０２００】
９３．各Ｒ18は独立して、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ2〜6アルケニル、Ｃ2〜6アルキニル、Ｃ6〜12アリール、Ｃ3〜8シクロアルキル、Ｃ6〜12アリールＣ1〜6アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ヘテロシクリルＣ1〜6アルキル、ヘテロアリールＣ1〜6アルキル、及びシアノＣ1〜6アルキルから選択され、ここで当該Ｃ1〜6アルキル、Ｃ2〜6アルケニル、Ｃ2〜6アルキニル、Ｃ6〜12アリール、Ｃ3〜8シクロアルキル、Ｃ6〜12アリールＣ1〜6アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ヘテロシクリルＣ1〜6アルキル、ヘテロアリールＣ1〜6アルキル、またはシアノＣ1〜6アルキルの少なくとも１つの炭素原子は酸化して、少なくとも１つのＣ＝Ｏを形成することができる、陳述１〜９２のいずれか１つに記載の化合物。
【０２０１】
９４．各Ｒ18は独立して、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ6〜12アリール、Ｃ3〜8シクロアルキル、Ｃ6〜12アリールＣ1〜6アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ヘテロシクリルＣ1〜6アルキル、ヘテロアリールＣ1〜6アルキル、及びシアノＣ1〜6アルキルから選択され、ここで当該Ｃ1〜6アルキル、Ｃ6〜12アリール、Ｃ3〜8シクロアルキル、Ｃ6〜12アリールＣ1〜6アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ヘテロシクリルＣ1〜6アルキル、ヘテロアリールＣ1〜6アルキル、またはシアノＣ1〜6アルキルの少なくとも１つの炭素原子は酸化して、少なくとも１つのＣ＝Ｏを形成することができる、陳述１〜９３のいずれか１つに記載の化合物。
【０２０２】
９５．各Ｒ18は独立して、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ6〜12アリール、Ｃ3〜8シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、及びシアノＣ1〜6アルキルから選択され、ここで当該Ｃ1〜6アルキル、Ｃ6〜12アリール、Ｃ3〜8シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、またはシアノＣ1〜6アルキルの少なくとも１つの炭素原子は酸化して、少なくとも１つのＣ＝Ｏを形成することができる、陳述１〜９４のいずれか１つに記載の化合物。
【０２０３】
９６．各Ｒ18は独立して、Ｃ1〜6アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、及びシアノＣ1〜6アルキルから選択され、ここで当該Ｃ1〜6アルキル、Ｃ3〜8シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、またはシアノＣ1〜6アルキルの少なくとも１つの炭素原子は酸化して、少なくとも１つのＣ＝Ｏを形成することができる、陳述１〜９５のいずれか１つに記載の化合物。
【０２０４】
９７．各Ｒ18は独立して、Ｃ1〜6アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、及びシアノＣ1〜6アルキルから選択される、陳述１〜９６のいずれか１つに記載の化合物。
【０２０５】
９８．Ｒ19は独立して、水素、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ2〜6アルケニル、Ｃ2〜6アルキニル、Ｃ6〜12アリール、Ｃ3〜8シクロアルキル、Ｃ6〜12アリールＣ1〜6アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ヘテロシクリルＣ1〜6アルキル、ヘテロアリールＣ1〜6アルキル、及びシアノＣ1〜6アルキルから選択され、ここで、当該Ｃ1〜6アルキル、Ｃ2〜6アルケニル、Ｃ2〜6アルキニル、Ｃ6〜12アリール、Ｃ3〜8シクロアルキル、Ｃ6〜12アリールＣ1〜6アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ヘテロシクリルＣ1〜6アルキル、ヘテロアリールＣ1〜6アルキル、またはシアノＣ1〜6アルキルの少なくとも１つの炭素原子またはヘテロ原子は、酸化して少なくとも１つのＣ＝Ｏ、またはＳ（Ｏ）2を形成することができる、陳述１〜９７のいずれか１つに記載の化合物。
【０２０６】
９９．Ｒ19は独立して、水素、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ2〜6アルケニル、Ｃ2〜6アルキニル、Ｃ6〜12アリール、Ｃ3〜8シクロアルキル、Ｃ6〜12アリールＣ1〜6アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ヘテロシクリルＣ1〜6アルキル、ヘテロアリールＣ1〜6アルキル、及びシアノＣ1〜6アルキルから選択され、ここで、当該Ｃ1〜6アルキル、Ｃ2〜6アルケニル、Ｃ2〜6アルキニル、Ｃ6〜12アリール、Ｃ3〜8シクロアルキル、Ｃ6〜12アリールＣ1〜6アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ヘテロシクリルＣ1〜6アルキル、ヘテロアリールＣ1〜6アルキル、またはシアノＣ1〜6アルキルの少なくとも１つの炭素原子は酸化して、少なくとも１つのＣ＝Ｏを形成することができる、陳述１〜９８のいずれか１つに記載の化合物。
【０２０７】
１００．Ｒ19は独立して、水素、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ6〜12アリール、Ｃ3〜8シクロアルキル、Ｃ6〜12アリールＣ1〜6アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ヘテロシクリルＣ1〜6アルキル、ヘテロアリールＣ1〜6アルキル、及びシアノＣ1〜6アルキルから選択され、ここで、当該Ｃ1〜6アルキル、Ｃ6〜12アリール、Ｃ3〜8シクロアルキル、Ｃ6〜12アリールＣ1〜6アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ヘテロシクリルＣ1〜6アルキル、ヘテロアリールＣ1〜6アルキル、またはシアノＣ1〜6アルキルの少なくとも１つの炭素原子は酸化して、少なくとも１つのＣ＝Ｏを形成することができる、陳述１〜９９のいずれか１つに記載の化合物。
【０２０８】
１０１．Ｒ19は独立して、水素、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ6〜12アリール、Ｃ3〜8シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、及びシアノＣ1〜6アルキルから選択され、ここで、当該Ｃ1〜6アルキル、Ｃ6〜12アリール、Ｃ3〜8シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、またはシアノＣ1〜6アルキルの少なくとも１つの炭素原子は酸化して、少なくとも１つのＣ＝Ｏを形成することができる、陳述１〜１００のいずれか１つに記載の化合物。
【０２０９】
１０２．Ｒ19は独立して、水素、Ｃ1〜6アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、及びシアノＣ1〜6アルキルから選択され、ここで、当該Ｃ1〜6アルキル、Ｃ3〜8シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、またはシアノＣ1〜6アルキルの少なくとも１つの炭素原子は酸化して、少なくとも１つのＣ＝Ｏを形成することができる、陳述１〜１０１のいずれか１つに記載の化合物。
【０２１０】
１０３．Ｒ19は独立して、水素、Ｃ1〜6アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、及びシアノＣ1〜6アルキルから選択される、陳述１〜１０２のいずれか１つに記載の化合物。
【０２１１】
１０４．各Ｒ20は独立して、水素、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ2〜6アルケニル、Ｃ2〜6アルキニル、Ｃ6〜12アリール、Ｃ3〜8シクロアルキル、Ｃ6〜12アリールＣ1〜6アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ヘテロシクリルＣ1〜6アルキル、及びヘテロアリールＣ1〜6アルキルから選択され、ここで、当該Ｃ1〜6アルキル、Ｃ2〜6アルケニル、Ｃ2〜6アルキニル、Ｃ6〜12アリール、Ｃ3〜8シクロアルキル、Ｃ6〜12アリールＣ1〜6アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ヘテロシクリルＣ1〜6アルキル、またはヘテロアリールＣ1〜6アルキルの少なくとも１つの炭素原子またはヘテロ原子は、酸化して少なくとも１つのＣ＝Ｏ、またはＳ（Ｏ）2を形成することができる、陳述１〜１０３のいずれか１つに記載の化合物。
【０２１２】
１０５．各Ｒ20は独立して、水素、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ2〜6アルケニル、Ｃ2〜6アルキニル、Ｃ6〜12アリール、Ｃ3〜8シクロアルキル、Ｃ6〜12アリールＣ1〜6アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ヘテロシクリルＣ1〜6アルキル、及びヘテロアリールＣ1〜6アルキルから選択され、ここで、当該Ｃ1〜6アルキル、Ｃ2〜6アルケニル、Ｃ2〜6アルキニル、Ｃ6〜12アリール、Ｃ3〜8シクロアルキル、Ｃ6〜12アリールＣ1〜6アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ヘテロシクリルＣ1〜6アルキル、またはヘテロアリールＣ1〜6アルキルの少なくとも１つの炭素原子は、酸化して少なくとも１つのＣ＝Ｏを形成することができる、陳述１〜１０４のいずれか１つに記載の化合物。
【０２１３】
１０６．各Ｒ20は独立して、水素、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ6〜12アリール、Ｃ3〜8シクロアルキル、Ｃ6〜12アリールＣ1〜6アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ヘテロシクリルＣ1〜6アルキル、及びヘテロアリールＣ1〜6アルキルから選択され、ここで、当該Ｃ1〜6アルキル、Ｃ6〜12アリール、Ｃ3〜8シクロアルキル、Ｃ6〜12アリールＣ1〜6アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルＣ1〜6アルキル、ヘテロアリールＣ1〜6アルキルの少なくとも１つの炭素原子は、酸化して少なくとも１つのＣ＝Ｏを形成することができる、陳述１〜１０５のいずれか１つに記載の化合物。
【０２１４】
１０７．各Ｒ20は独立して、水素、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ6〜12アリール、Ｃ3〜8シクロアルキル、ヘテロシクリル、及びヘテロアリールから選択され、ここで、当該Ｃ1〜6アルキル、Ｃ6〜12アリール、Ｃ3〜8シクロアルキル、ヘテロシクリル、またはヘテロアリールの少なくとも１つの炭素原子は、酸化して少なくとも１つのＣ＝Ｏを形成することができる、陳述１〜１０６のいずれか１つに記載の化合物。
【０２１５】
１０８．各Ｒ20は独立して、水素、Ｃ1〜6アルキル、ヘテロシクリル、及びヘテロアリールから選択され、ここで、当該Ｃ1〜6アルキル、Ｃ3〜8シクロアルキル、ヘテロシクリル、またはヘテロアリールの少なくとも１つの炭素原子は、酸化して少なくとも１つのＣ＝Ｏを形成することができる、陳述１〜１０７のいずれか１つに記載の化合物。
【０２１６】
１０９．各Ｒ20は独立して、水素、Ｃ1〜6アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、及びシアノＣ1〜6アルキルから選択される、陳述１〜１０８のいずれか１つに記載の化合物。
【０２１７】
１１０．各Ｒ21は独立して、水素、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ2〜6アルケニル、Ｃ2〜6アルキニル、Ｃ6〜12アリール、Ｃ3〜8シクロアルキル、Ｃ6〜12アリールＣ1〜6アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ヘテロシクリルＣ1〜6アルキル、及びヘテロアリールＣ1〜6アルキルから選択され、ここで、当該Ｃ1〜6アルキル、Ｃ2〜6アルケニル、Ｃ2〜6アルキニル、Ｃ6〜12アリール、Ｃ3〜8シクロアルキル、Ｃ6〜12アリールＣ1〜6アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ヘテロシクリルＣ1〜6アルキル、またはヘテロアリールＣ1〜6アルキルの少なくとも１つの炭素原子またはヘテロ原子は、酸化して少なくとも１つのＣ＝Ｏ、またはＳ（Ｏ）2を形成することができる、陳述１〜１１９のいずれか１つに記載の化合物。
【０２１８】
１１１．各Ｒ21は独立して、水素、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ2〜6アルケニル、Ｃ2〜6アルキニル、Ｃ6〜12アリール、Ｃ3〜8シクロアルキル、Ｃ6〜12アリールＣ1〜6アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ヘテロシクリルＣ1〜6アルキル、及びヘテロアリールＣ1〜6アルキルから選択され、ここで、当該Ｃ1〜6アルキル、Ｃ2〜6アルケニル、Ｃ2〜6アルキニル、Ｃ6〜12アリール、Ｃ3〜8シクロアルキル、Ｃ6〜12アリールＣ1〜6アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ヘテロシクリルＣ1〜6アルキル、またはヘテロアリールＣ1〜6アルキルの少なくとも１つの炭素原子は、酸化して少なくとも１つのＣ＝Ｏを形成することができる、陳述１〜１１０のいずれか１つに記載の化合物。
【０２１９】
１１２．各Ｒ21は独立して、水素、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ6〜12アリール、Ｃ3〜8シクロアルキル、Ｃ6〜12アリールＣ1〜6アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ヘテロシクリルＣ1〜6アルキル、及びヘテロアリールＣ1〜6アルキルから選択され、ここで、当該Ｃ1〜6アルキル、Ｃ6〜12アリール、Ｃ3〜8シクロアルキル、Ｃ6〜12アリールＣ1〜6アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルＣ1〜6アルキル、ヘテロアリールＣ1〜6アルキルの少なくとも１つの炭素原子は、酸化して少なくとも１つのＣ＝Ｏを形成することができる、陳述１〜１１１のいずれか１つに記載の化合物。
【０２２０】
１１３．各Ｒ21は独立して、水素、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ6〜12アリール、Ｃ3〜8シクロアルキル、ヘテロシクリル、及びヘテロアリールから選択され、ここで、当該Ｃ1〜6アルキル、Ｃ6〜12アリール、Ｃ3〜8シクロアルキル、ヘテロシクリル、またはヘテロアリールの少なくとも１つの炭素原子は、酸化して少なくとも１つのＣ＝Ｏを形成することができる、陳述１〜１１２のいずれか１つに記載の化合物。
【０２２１】
１１４．各Ｒ21は独立して、水素、Ｃ1〜6アルキル、ヘテロシクリル、及びヘテロアリールから選択され、ここで、当該Ｃ1〜6アルキル、Ｃ3〜8シクロアルキル、ヘテロシクリル、またはヘテロアリールの少なくとも１つの炭素原子は、酸化して少なくとも１つのＣ＝Ｏを形成することができる、陳述１〜１１３のいずれか１つに記載の化合物。
【０２２２】
１１５．各Ｒ21は独立して、水素、Ｃ1〜6アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、及びシアノＣ1〜6アルキルから選択される、陳述１〜１１４のいずれか１つに記載の化合物。
【０２２３】
１１６．Ｒ20及びＲ21はこれらの結合する窒素原子とともに、５員または６員のヘテロシクリルを形成し、ここで、当該ヘテロシクリルの少なくとも１つの炭素原子またはヘテロ原子は、酸化して少なくとも１つのＣ＝Ｏ、またはＮ＝Ｏを形成することができる、陳述１〜１１５のいずれか１つに記載の化合物。
【０２２４】
１１７．Ｒ20及びＲ21はこれらの結合する窒素原子とともに、５員のヘテロシクリルを形成し、ここで、当該ヘテロシクリルの少なくとも１つの炭素原子は、酸化して少なくとも１つのＣ＝Ｏを形成することができる、陳述１〜１１６のいずれか１つに記載の化合物。
【０２２５】
１１８．各Ｒ22は独立して、水素、ヒドロキシル、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ2〜6アルケニル、Ｃ2〜6アルキニル、Ｃ6〜12アリール、Ｃ3〜8シクロアルキル、Ｃ6〜12アリールＣ1〜6アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ヘテロシクリルＣ1〜6アルキル、及びヘテロアリールＣ1〜6アルキルから選択され、ここで、当該Ｃ1〜6アルキル、Ｃ2〜6アルケニル、Ｃ2〜6アルキニル、Ｃ6〜12アリール、Ｃ3〜8シクロアルキル、Ｃ6〜12アリールＣ1〜6アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ヘテロシクリルＣ1〜6アルキル、またはヘテロアリールＣ1〜6アルキルの少なくとも１つの炭素原子またはヘテロ原子は、酸化して少なくとも１つのＣ＝Ｏ、またはＳ（Ｏ）2を形成することができる、陳述１〜１１７のいずれか１つに記載の化合物。
【０２２６】
１１９．各Ｒ22は独立して、水素、ヒドロキシル、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ2〜6アルケニル、Ｃ2〜6アルキニル、Ｃ6〜12アリール、Ｃ3〜8シクロアルキル、Ｃ6〜12アリールＣ1〜6アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ヘテロシクリルＣ1〜6アルキル、及びヘテロアリールＣ1〜6アルキルから選択され、ここで、当該Ｃ1〜6アルキル、Ｃ2〜6アルケニル、Ｃ2〜6アルキニル、Ｃ6〜12アリール、Ｃ3〜8シクロアルキル、Ｃ6〜12アリールＣ1〜6アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ヘテロシクリルＣ1〜6アルキル、またはヘテロアリールＣ1〜6アルキルの少なくとも１つの炭素原子は、酸化して少なくとも１つのＣ＝Ｏを形成することができる、陳述１〜１１８のいずれか１つに記載の化合物。
【０２２７】
１２０．各Ｒ22は独立して、水素、ヒドロキシル、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ6〜12アリール、Ｃ3〜8シクロアルキル、Ｃ6〜12アリールＣ1〜6アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ヘテロシクリルＣ1〜6アルキル、及びヘテロアリールＣ1〜6アルキルから選択され、ここで、当該Ｃ1〜6アルキル、Ｃ6〜12アリール、Ｃ3〜8シクロアルキル、Ｃ6〜12アリールＣ1〜6アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ヘテロシクリルＣ1〜6アルキル、またはヘテロアリールＣ1〜6アルキルの少なくとも１つの炭素原子は、酸化して少なくとも１つのＣ＝Ｏを形成することができる、陳述１〜１１９のいずれか１つに記載の化合物。
【０２２８】
１２１．各Ｒ22は独立して、水素、ヒドロキシル、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ6〜12アリール、Ｃ3〜8シクロアルキル、ヘテロシクリル、及びヘテロアリールから選択され、ここで、当該Ｃ1〜6アルキル、Ｃ6〜12アリール、Ｃ3〜8シクロアルキル、ヘテロシクリル、またはヘテロアリールの少なくとも１つの炭素原子は、酸化して少なくとも１つのＣ＝Ｏを形成することができる、陳述１〜１２０のいずれか１つに記載の化合物。
【０２２９】
１２２．各Ｒ22は独立して、水素、ヒドロキシル、Ｃ1〜6アルキル、ヘテロシクリル、及びヘテロアリールから選択され、ここで、当該Ｃ1〜6アルキル、Ｃ3〜8シクロアルキル、ヘテロシクリル、またはヘテロアリールの少なくとも１つの炭素原子は、酸化して少なくとも１つのＣ＝Ｏを形成することができる、陳述１〜１２１のいずれか１つに記載の化合物。
【０２３０】
１２３．各Ｒ22は独立して、水素、ヒドロキシル、Ｃ1〜6アルキル、ヘテロシクリル、及びヘテロアリールから選択される、陳述１〜１２２のいずれか１つに記載の化合物。
【０２３１】
１２４．各Ｒ23は独立して、水素、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ2〜6アルケニル、Ｃ2〜6アルキニル、Ｃ6〜12アリール、Ｃ3〜8シクロアルキル、Ｃ6〜12アリールＣ1〜6アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ヘテロシクリルＣ1〜6アルキル、及びヘテロアリールＣ1〜6アルキルから選択され、かつここで、当該Ｃ1〜6アルキル、Ｃ2〜6アルケニル、Ｃ2〜6アルキニル、Ｃ6〜12アリール、Ｃ3〜8シクロアルキル、Ｃ6〜12アリールＣ1〜6アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ヘテロシクリルＣ1〜6アルキル、及びヘテロアリールＣ1〜6アルキルの少なくとも１つの炭素原子またはヘテロ原子は、酸化して少なくとも１つのＣ＝Ｏ、またはＳ（Ｏ）2を形成することができる、陳述１〜１２３のいずれか１つに記載の化合物。
【０２３２】
１２５．各Ｒ23は独立して、水素、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ2〜6アルケニル、Ｃ2〜6アルキニル、Ｃ6〜12アリール、Ｃ3〜8シクロアルキル、Ｃ6〜12アリールＣ1〜6アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ヘテロシクリルＣ1〜6アルキル、及びヘテロアリールＣ1〜6アルキルから選択され、かつここで、当該Ｃ1〜6アルキル、Ｃ2〜6アルケニル、Ｃ2〜6アルキニル、Ｃ6〜12アリール、Ｃ3〜8シクロアルキル、Ｃ6〜12アリールＣ1〜6アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ヘテロシクリルＣ1〜6アルキル、及びヘテロアリールＣ1〜6アルキルの少なくとも１つの炭素原子は、酸化して少なくとも１つのＣ＝Ｏを形成することができる、陳述１〜１２４のいずれか１つに記載の化合物。
【０２３３】
１２６．各Ｒ23は独立して、水素、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ6〜12アリール、Ｃ3〜8シクロアルキル、Ｃ6〜12アリールＣ1〜6アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ヘテロシクリルＣ1〜6アルキル、及びヘテロアリールＣ1〜6アルキルから選択され、かつここで、当該Ｃ1〜6アルキル、Ｃ6〜12アリール、Ｃ3〜8シクロアルキル、Ｃ6〜12アリールＣ1〜6アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルＣ1〜6アルキル、及びヘテロアリールＣ1〜6アルキルの少なくとも１つの炭素原子は、酸化して少なくとも１つのＣ＝Ｏを形成することができる、陳述１〜１２５のいずれか１つに記載の化合物。
【０２３４】
１２７．各Ｒ23は独立して、水素、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ6〜12アリール、Ｃ3〜8シクロアルキル、ヘテロシクリル、及びヘテロアリールから選択され、かつここで、当該Ｃ1〜6アルキル、Ｃ6〜12アリール、Ｃ3〜8シクロアルキル、ヘテロシクリル、またはヘテロアリールの少なくとも１つの炭素原子は、酸化して少なくとも１つのＣ＝Ｏを形成することができる、陳述１〜１２６のいずれか１つに記載の化合物。
【０２３５】
１２８．各Ｒ23は独立して、水素、Ｃ1〜6アルキル、ヘテロシクリル、及びヘテロアリールから選択され、かつここで、当該Ｃ1〜6アルキル、Ｃ3〜8シクロアルキル、ヘテロシクリル、またはヘテロアリールの少なくとも１つの炭素原子は、酸化して少なくとも１つのＣ＝Ｏを形成することができる、陳述１〜１２７のいずれか１つに記載の化合物。
【０２３６】
１２９．各Ｒ23は独立して、水素、Ｃ1〜6アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、及びシアノＣ1〜6アルキルから選択される、陳述１〜１２８のいずれか１つに記載の化合物。
【０２３７】
１３０．各Ｒ24は独立して、Ｃ1〜6アルキレン、Ｃ2〜6アルケニレン、Ｃ2〜6アルキニレン、Ｃ6〜12アリーレン、Ｃ3〜8シクロアルキレン、Ｃ6〜12アリーレンＣ1〜6アルキレン、ヘテロシクリレン、ヘテロアリーレン、ヘテロシクリレンＣ1〜6アルキレン、及びヘテロアリーレンＣ1〜6アルキレンから選択され、ここで、当該Ｃ1〜6アルキレン、Ｃ2〜6アルケニレン、Ｃ2〜6アルキニレン、Ｃ6〜12アリーレン、Ｃ3〜8シクロアルキレン、Ｃ6〜12アリーレンＣ1〜6アルキレン、ヘテロシクリレン、ヘテロアリーレン、ヘテロシクリレンＣ1〜6アルキレン、またはヘテロアリーレンＣ1〜6アルキレンの少なくとも１つの炭素原子またはヘテロ原子は、酸化して少なくとも１つのＣ＝Ｏ、またはＳ（Ｏ）2を形成することができる、陳述１〜１２９のいずれか１つに記載の化合物。
【０２３８】
１３１．Ｒ24は独立して、Ｃ1〜6アルキレン、Ｃ6〜12アリーレン、及びＣ3〜8シクロアルキレンから選択され、ここで、当該Ｃ1〜6アルキレン、Ｃ6〜12アリーレン、Ｃ3〜8シクロアルキレンの少なくとも１つの炭素原子は、酸化して少なくとも１つのＣ＝Ｏを形成することができる、陳述１〜１３０のいずれか１つに記載の化合物。
【０２３９】
１３２．各Ｒ24は独立して、Ｃ1〜6アルキレン、及びＣ3〜8シクロアルキレンから選択され、ここで、当該Ｃ1〜6アルキレン、Ｃ3〜8シクロアルキレンの少なくとも１つの炭素原子は、酸化して少なくとも１つのＣ＝Ｏを形成することができる、陳述１〜１３１のいずれか１つに記載の化合物。
【０２４０】
１３３．各Ｒ24は独立して、Ｃ1〜6アルキレン、及びＣ3〜8シクロアルキレンから選択され、ここで、当該Ｃ1〜6アルキレン、Ｃ3〜8シクロアルキレンの少なくとも１つの炭素原子は、酸化して少なくとも１つのＣ＝Ｏを形成することができる、陳述１〜１３２のいずれか１つに記載の化合物。
【０２４１】
１３４．各Ｒ24は、Ｃ1〜6アルキレンである、陳述１〜１３３のいずれか１つに記載の化合物。
【０２４２】
１３５．各Ｒ24は、Ｃ1〜4アルキレンである、陳述１〜１３４のいずれか１つに記載の化合物。
【０２４３】
１３６．各Ｚ1は独立して、ハロ、水素、Ｃ1〜6アルキル、ハロＣ1〜6アルキル、ハロＣ1〜6アルキルオキシ、Ｃ3〜12シクロアルキル、Ｃ6〜12アリール、Ｃ1〜6アルキルＣ6〜12アリール、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルＣ1〜6アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールＣ1〜6アルキル、ヒドロキシル、Ｃ1〜6アルキルオキシ、Ｃ2〜6アルケニルオキシ、Ｃ2〜6アルキニルオキシ、Ｃ6〜12アリールオキシ、Ｃ3〜12シクロアルキルオキシ、Ｃ6〜12アリールＣ1〜6アルキルオキシ、ヘテロシクリルオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリルＣ1〜6アルキルオキシ、ヘテロアリールＣ1〜6アルキルオキシ、シアノＣ1〜6アルキルオキシ、チオール、Ｃ1〜6アルキルチオ、Ｃ2〜6アルケニルチオ、Ｃ2〜6アルキニルチオ、Ｃ6〜12アリールチオ、Ｃ3〜8シクロアルキルチオ、Ｃ6〜12アリールＣ1〜6アルキルチオ、ヘテロシクリルチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルＣ1〜6アルキルチオ、ヘテロアリールＣ1〜6アルキルチオ、シアノＣ1〜6アルキルチオ、シアノ、アミノ、Ｃ1〜6アルキルアミノ、Ｃ2〜6アルケニルアミノ、Ｃ2〜6アルキニルアミノ、Ｃ6〜12アリールアミノ、Ｃ3〜8シクロアルキルアミノ、Ｃ6〜12アリールＣ1〜6アルキルアミノ、ヘテロシクリルアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクリルＣ1〜6アルキルアミノ、ヘテロアリールＣ1〜6アルキルアミノ、ジ−Ｃ1〜6アルキルアミノ、ジ−Ｃ2〜6アルケニルアミノ、ジ−Ｃ2〜6アルキニルアミノ、ジ−Ｃ6〜12アリールアミノ、ジ−Ｃ3〜8シクロアルキルアミノ、ジ−Ｃ6〜12アリールＣ1〜6アルキルアミノ、ジ−ヘテロシクリルアミノ、ジ−ヘテロアリールアミノ、ジ−ヘテロシクリルＣ1〜6アルキルアミノ、ジ−ヘテロアリールＣ1〜6アルキルアミノ、ＣＯ2Ｈ、ＣＯ2Ｃ1〜6アルキル、ＣＯ2Ｃ2〜6アルケニル、ＣＯ2Ｃ2〜6アルキニル、ＣＯ2Ｃ6〜12アリール、ＣＯ2Ｃ3〜8シクロアルキル、ＣＯ2Ｃ6〜12アリールＣ1〜6アルキル、ＣＯ2ヘテロシクリル、ＣＯ2ヘテロアリール、ＣＯ2ヘテロシクリルＣ1〜6アルキル、ＣＯ2ヘテロアリールＣ1〜6アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ1〜6アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ2〜6アルケニル、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ2〜6アルキニル、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ6〜12アリール、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ3〜8シクロアルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ6〜12アリールＣ1〜6アルキル）、Ｃ（Ｏ）ＮＨ−ヘテロシクリル、Ｃ（Ｏ）ＮＨ−ヘテロアリール、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ヘテロシクリルＣ1〜6アルキル）、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ヘテロアリールＣ1〜6アルキル）、ＣＯＨ、Ｃ（Ｏ）Ｃ1〜6アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｃ2〜6アルケニル、Ｃ（Ｏ）Ｃ2〜6アルキニル、Ｃ（Ｏ）Ｃ6〜12アリール、Ｃ（Ｏ）Ｃ3〜8シクロアルキル、Ｃ（Ｏ）ヘテロシクリル、Ｃ（Ｏ）ヘテロアリール、Ｓ（Ｏ）ＯＨ、Ｓ（Ｏ）Ｃ1〜6アルキル、Ｓ（Ｏ）Ｃ2〜6アルケニル、Ｓ（Ｏ）Ｃ2〜6アルキニル、Ｓ（Ｏ）Ｃ6〜12アリール、−Ｓ（Ｏ）Ｃ3〜8シクロアルキル、Ｓ（Ｏ）ヘテロシクリル、Ｓ（Ｏ）ヘテロアリール、Ｓ（Ｏ）2ＯＨ、Ｓ（Ｏ）2Ｃ1〜6アルキル、Ｓ（Ｏ）2Ｃ2〜6アルケニル、Ｓ（Ｏ）2Ｃ2〜6アルキニル、Ｓ（Ｏ）2Ｃ6〜12アリール、Ｓ（Ｏ）2Ｃ3〜8シクロアルキル、Ｓ（Ｏ）2Ｃ6〜12アリールＣ1〜6アルキル、Ｓ（Ｏ）2ヘテロシクリル、Ｓ（Ｏ）2ヘテロアリール、Ｓ（Ｏ）2ヘテロシクリルＣ1〜6アルキル、Ｓ（Ｏ）2ヘテロアリールＣ1��6アルキル、Ｓ（Ｏ）2ＮＨ2、Ｓ（Ｏ）2ＮＨＣ1〜6アルキル、Ｓ（Ｏ）2ＮＨＣ2〜6アルケニル、Ｓ（Ｏ）2ＮＨＣ2〜6アルキニル、Ｓ（Ｏ）2ＮＨＣ6〜12アリール、Ｓ（Ｏ）2ＮＨＣ3〜8シクロアルキル、Ｓ（Ｏ）2ＮＨ（Ｃ6〜12アリールＣ1〜6アルキル）、Ｓ（Ｏ）2ＮＨヘテロシクリル、Ｓ（Ｏ）2ＮＨヘテロアリール、Ｓ（Ｏ）2ＮＨ（ヘテロシクリルＣ1〜6アルキル）、Ｓ（Ｏ）2ＮＨ（ヘテロアリールＣ1〜6アルキル）、ニトロ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ1〜6アルキル、ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ2〜6アルケニル、ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ2〜6アルキニル、ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ6〜12アリール、ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ3〜8シクロアルキル、ＮＨＣ（Ｏ）ヘテロシクリル、ＮＨＣ（Ｏ）ヘテロアリール、Ｎ（Ｃ1〜6アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｎ（Ｃ1〜6アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｃ1〜6アルキル、Ｎ（Ｃ1〜6アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｃ6〜12アリール、Ｎ（Ｃ1〜6アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｃ3〜8シクロアルキル、Ｎ（Ｃ1〜6アルキル）Ｃ（Ｏ）ヘテロシクリル、Ｎ（Ｃ1〜6アルキル）Ｃ（Ｏ）ヘテロアリール、Ｃ1〜6アルキレン−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、Ｃ1〜6アルキレン−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ1〜6アルキル、Ｃ1〜6アルキレンＣ（Ｏ）ＮＨＣ2〜6アルケニル、Ｃ1〜6アルキレンＣ（Ｏ）ＮＨＣ2〜6アルキニル、Ｃ1〜6アルキレンＣ（Ｏ）ＮＨＣ6〜12アリール、Ｃ1〜6アルキレンＣ（Ｏ）ＮＨＣ3〜8シクロアルキル、Ｃ1〜6アルキレンＣ（Ｏ）ＮＨＣ6〜12アリールＣ1〜6アルキル、Ｃ1〜6アルキレンＣ（Ｏ）ＮＨ−ヘテロシクリル、Ｃ1〜6アルキレンＣ（Ｏ）ＮＨ−ヘテロアリール、Ｃ1〜6アルキレンＣ（Ｏ）ＮＨ−ヘテロシクリルＣ1〜6アルキル、Ｃ1〜6アルキレン−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−ヘテロアリールＣ1〜6アルキル、ＮＨＳ（Ｏ）2Ｈ、ＮＨＳ（Ｏ）2ＯＨ、−ＮＨＳ（Ｏ）2Ｃ1〜6アルキル、−ＮＨＳ（Ｏ）2Ｃ2〜6アルケニル、ＮＨＳ（Ｏ）2Ｃ2〜6アルキニル、ＮＨＳ（Ｏ）2Ｃ6〜12アリール、ＮＨＳ（Ｏ）2Ｃ3〜8シクロアルキル、ＮＨＳ（Ｏ）2Ｃ6〜12アリールＣ1〜6アルキル、ＮＨＳ（Ｏ）2ヘテロシクリル、ＮＨＳ（Ｏ）2ヘテロアリール、ＮＨＳ（Ｏ）2ヘテロシクリルＣ1〜6アルキル、ＮＨＳ（Ｏ）2ヘテロアリールＣ1〜6アルキル、ＮＣ1〜6アルキルＳ（Ｏ）2Ｈ、ＮＣ1〜6アルキルＳ（Ｏ）2ＯＨ、ＮＣ1〜6アルキルＳ（Ｏ）2Ｃ1〜6アルキル、ＮＣ1〜6アルキルＳ（Ｏ）2Ｃ2〜6アルケニル、ＮＣ1〜6アルキルＳ（Ｏ）2Ｃ2〜6アルキニル、ＮＣ1〜6アルキルＳ（Ｏ）2Ｃ6〜12アリール、ＮＣ1〜6アルキルＳ（Ｏ）2Ｃ3〜8シクロアルキル、ＮＣ1〜6アルキルＳ（Ｏ）2Ｃ6〜12アリールＣ1〜6アルキル、ＮＣ1〜6アルキルＳ（Ｏ）2ヘテロシクリル、ＮＣ1〜6アルキルＳ（Ｏ）2ヘテロアリール、ＮＣ1〜6アルキルＳ（Ｏ）2ヘテロシクリルＣ1〜6アルキル、ＮＣ1〜6アルキルＳ（Ｏ）2ヘテロアリールＣ1〜6アルキル、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ2、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＣ1〜6アルキル、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＣ2〜6アルケニル、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＣ2〜6アルキニル、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＣ6〜12アリール、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＣ3〜8シクロアルキル、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＣ6〜12アリールＣ1〜6アルキル、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−ヘテロシクリル、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−ヘテロアリール、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨヘテロシクリルＣ1〜6アルキル、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨヘテロアリールＣ1〜6アルキル、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＣ1〜6アルキルＣ1〜6アルキル、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＣ1〜6アルキルＣ6〜12アリール、ＮＣ1〜6アルキルＣ（Ｏ）ＮＨＣ1〜6アルキル、ＮＣ1〜6アルキルＣ（Ｏ）ＮＨＣ2〜6アルケニル、ＮＣ1〜6ア
ルキルＣ（Ｏ）ＮＨＣ2〜6アルキニル、ＮＣ1〜6アルキルＣ（Ｏ）ＮＨＣ6〜12アリール、ＮＣ1〜6アルキルＣ（Ｏ）ＮＨＣ3〜8シクロアルキル、ＮＣ1〜6アルキルＣ（Ｏ）ＮＨＣ6〜12アリールＣ1〜6アルキル、ＮＣ1〜6アルキルＣ（Ｏ）ＮＨヘテロシクリル、ＮＣ1〜6アルキルＣ（Ｏ）ＮＨヘテロアリール、ＮＣ1〜6アルキルＣ（Ｏ）ＮＨヘテロシクリルＣ1〜6アルキル、及びＮＣ1〜6アルキルＣ（Ｏ）ＮＨヘテロアリールＣ1〜6アルキルからなる群から選択され、ここで、当該Ｃ1〜6アルキル、Ｃ3〜12シクロアルキル、Ｃ6〜12アリール、Ｃ6〜12アリールＣ1〜6アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルＣ1〜6アルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールＣ1〜6アルキルの少なくとも１つの炭素原子またはヘテロ原子は、酸化して少なくとも１つのＣ＝Ｏ、またはＮ＝Ｏを形成することができる、陳述１〜１３５のいずれか１つに記載の化合物。
【０２４４】
１３７．各Ｚ1は独立して、ハロ、水素、Ｃ1〜6アルキル、ハロＣ1〜6アルキル、ハロＣ1〜6アルキルオキシ、Ｃ3〜12シクロアルキル、Ｃ6〜12アリール、Ｃ1〜6アルキルＣ6〜12アリール、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルＣ1〜6アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールＣ1〜6アルキル、ヒドロキシル、Ｃ1〜6アルキルオキシ、Ｃ6〜12アリールオキシ、Ｃ3〜12シクロアルキルオキシ、Ｃ6〜12アリールＣ1〜6アルキルオキシ、ヘテロシクリルオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリルＣ1〜6アルキルオキシ、ヘテロアリールＣ1〜6アルキルオキシ、シアノＣ1〜6アルキルオキシ、チオール、Ｃ1〜6アルキルチオ、Ｃ6〜12アリールチオ、Ｃ3〜8シクロアルキルチオ、Ｃ6〜12アリールＣ1〜6アルキルチオ、ヘテロシクリルチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルＣ1〜6アルキルチオ、ヘテロアリールＣ1〜6アルキルチオ、シアノＣ1〜6アルキルチオ、シアノ、アミノ、Ｃ1〜6アルキルアミノ、Ｃ6〜12アリールアミノ、Ｃ3〜8シクロアルキルアミノ、Ｃ6〜12アリールＣ1〜6アルキルアミノ、ヘテロシクリルアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクリルＣ1〜6アルキルアミノ、ヘテロアリールＣ1〜6アルキルアミノ、ジ−Ｃ1〜6アルキルアミノ、ジ−Ｃ6〜12アリールアミノ、ジ−Ｃ3〜8シクロアルキルアミノ、ジ−Ｃ6〜12アリールＣ1〜6アルキルアミノ、ジ−ヘテロシクリルアミノ、ジ−ヘテロアリールアミノ、ジ−ヘテロシクリルＣ1〜6アルキルアミノ、ジ−ヘテロアリールＣ1〜6アルキルアミノ、ＣＯ2Ｈ、ＣＯ2Ｃ1〜6アルキル、ＣＯ2Ｃ6〜12アリール、ＣＯ2Ｃ3〜8シクロアルキル、ＣＯ2ヘテロシクリル、ＣＯ2ヘテロアリール、Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ1〜6アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ6〜12アリール、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ3〜8シクロアルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＨ−ヘテロシクリル、Ｃ（Ｏ）ＮＨ−ヘテロアリール、ＣＯＨ、Ｃ（Ｏ）Ｃ1〜6アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｃ6〜12アリール、Ｃ（Ｏ）Ｃ3〜8シクロアルキル、Ｃ（Ｏ）ヘテロシクリル、Ｃ（Ｏ）ヘテロアリール、Ｓ（Ｏ）ＯＨ、Ｓ（Ｏ）Ｃ1〜6アルキル、Ｓ（Ｏ）Ｃ6〜12アリール、Ｓ（Ｏ）Ｃ3〜8シクロアルキル、Ｓ（Ｏ）ヘテロシクリル、Ｓ（Ｏ）ヘテロアリール、Ｓ（Ｏ）2ＯＨ、Ｓ（Ｏ）2Ｃ1〜6アルキル、Ｓ（Ｏ）2Ｃ6〜12アリール、Ｓ（Ｏ）2Ｃ3〜8シクロアルキル、Ｓ（Ｏ）2ヘテロシクリル、Ｓ（Ｏ）2ヘテロアリール、Ｓ（Ｏ）2ＮＨ2、Ｓ（Ｏ）2ＮＨＣ1〜6アルキル、Ｓ（Ｏ）2ＮＨＣ6〜12アリール、Ｓ（Ｏ）2ＮＨＣ3〜8シクロアルキル、Ｓ（Ｏ）2ＮＨヘテロシクリル、−Ｓ（Ｏ）2ＮＨヘテロアリール、ニトロ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ1〜6アルキル、ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ6〜12アリール、ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ3〜8シクロアルキル、ＮＨＣ（Ｏ）ヘテロシクリル、ＮＨＣ（Ｏ）ヘテロアリール、Ｎ（Ｃ1〜6アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｎ（Ｃ1〜6アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｃ1〜6アルキル、Ｎ（Ｃ1〜6アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｃ6〜12アリール、Ｎ（Ｃ1〜6アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｃ3〜8シクロアルキル、Ｎ（Ｃ1〜6アルキル）Ｃ（Ｏ）ヘテロシクリル、Ｎ（Ｃ1〜6アルキル）Ｃ（Ｏ）ヘテロアリール、Ｃ1〜6アルキレン−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、Ｃ1〜6アルキレンＣ（Ｏ）ＮＨＣ1〜6アルキル、Ｃ1〜6アルキレンＣ（Ｏ）ＮＨＣ6〜12アリール、Ｃ1〜6アルキレンＣ（Ｏ）ＮＨＣ3〜8シクロアルキル、Ｃ1〜6アルキレンＣ（Ｏ）ＮＨ−ヘテロ���クリル、Ｃ1〜6アルキレンＣ（Ｏ）ＮＨ−ヘテロアリール、ＮＨＳ（Ｏ）2Ｈ、ＮＨＳ（Ｏ）2ＯＨ、ＮＨＳ（Ｏ）2Ｃ1〜6アルキル、ＮＨＳ（Ｏ）2Ｃ6〜12アリール、ＮＨＳ（Ｏ）2Ｃ3〜8シクロアルキル、ＮＨＳ（Ｏ）2ヘテロシクリル、ＮＨＳ（Ｏ）2ヘテロアリール、ＮＣ1〜6アルキルＳ（Ｏ）2Ｈ、ＮＣ1〜6アルキルＳ（Ｏ）2ＯＨ、ＮＣ1〜6アルキルＳ（Ｏ）2Ｃ1〜6アルキル、ＮＣ1〜6アルキルＳ（Ｏ）2Ｃ6〜12アリール、ＮＣ1〜6アルキルＳ（Ｏ）2Ｃ3〜8シクロアルキル、ＮＣ1〜6アルキルＳ（Ｏ）2ヘテロシクリル、ＮＣ1〜6アルキルＳ（Ｏ）2ヘテロアリール、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ2、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＣ1〜6アルキル、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＣ6〜12アリール、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＣ3〜8シクロアルキル、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＣ6〜12アリールＣ1〜6アルキル、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−ヘテロシクリル、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−ヘテロアリール、ＮＣ1〜6アルキルＣ（Ｏ）ＮＨＣ1〜6アルキル、ＮＣ1〜6アルキルＣ（Ｏ）ＮＨＣ6〜12アリール、ＮＣ1〜6アルキルＣ（Ｏ）ＮＨＣ3〜8シクロアルキル、ＮＣ1〜6アルキルＣ（Ｏ）ＮＨヘテロシクリル、及びＮＣ1〜6アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ−ヘテロアリールからなる群から選択され、ここで、当該Ｃ1〜6アルキル、Ｃ3〜8シクロアルキル、Ｃ6〜12アリール、Ｃ6〜12アリールＣ1〜6アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルＣ1〜6アルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールＣ1〜6アルキルの少なくとも１つの炭素原子またはヘテロ原子は、酸化して少なくとも１つのＣ＝Ｏ、またはＮ＝Ｏを形成することができる、陳述１〜１３６のいずれか１つに記載の化合物。
【０２４５】
１３８．各Ｚ1は独立して、ハロ、水素、Ｃ1〜6アルキル、ハロＣ1〜6アルキル、ハロＣ1〜6アルキルオキシ、Ｃ3〜12シクロアルキル、Ｃ6〜12アリール、Ｃ1〜6アルキルＣ6〜12アリール、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルＣ1〜6アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールＣ1〜6アルキル、ヒドロキシル、Ｃ1〜6アルキルオキシ、Ｃ6〜12アリールオキシ、Ｃ3〜12シクロアルキルオキシ、Ｃ6〜12アリールＣ1〜6アルキルオキシ、ヘテロシクリルオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリルＣ1〜6アルキルオキシ、ヘテロアリールＣ1〜6アルキルオキシ、シアノＣ1〜6アルキルオキシ、チオール、Ｃ1〜6アルキルチオ、Ｃ6〜12アリールチオ、Ｃ3〜8シクロアルキルチオ、シアノ、アミノ、Ｃ1〜6アルキルアミノ、Ｃ6〜12アリールアミノ、Ｃ3〜8シクロアルキルアミノ、Ｃ6〜12アリールＣ1〜6アルキルアミノ、ヘテロシクリルアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクリルＣ1〜6アルキルアミノ、ヘテロアリールＣ1〜6アルキルアミノ、ジ−Ｃ1〜6アルキルアミノ、ジ−Ｃ6〜12アリールアミノ、ジ−Ｃ3〜8シクロアルキルアミノ、ジ−Ｃ6〜12アリールＣ1〜6アルキルアミノ、ジ−ヘテロシクリルアミノ、ジ−ヘテロアリールアミノ、ジ−ヘテロシクリルＣ1〜6アルキルアミノ、ジ−ヘテロアリールＣ1〜6アルキルアミノ、ＣＯ2Ｈ、ＣＯ2Ｃ1〜6アルキル、ＣＯ2Ｃ6〜12アリール、ＣＯ2Ｃ3〜8シクロアルキル、ＣＯ2ヘテロシクリル、ＣＯ2ヘテロアリール、Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ1〜6アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ6〜12アリール、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ3〜8シクロアルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＨ−ヘテロシクリル、Ｃ（Ｏ）ＮＨ−ヘテロアリール、ＣＯＨ、Ｃ（Ｏ）Ｃ1〜6アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｃ6〜12アリール、Ｃ（Ｏ）Ｃ3〜8シクロアルキル、Ｃ（Ｏ）ヘテロシクリル、Ｃ（Ｏ）ヘテロアリール、Ｓ（Ｏ）2ＯＨ、Ｓ（Ｏ）2Ｃ1〜6アルキル、Ｓ（Ｏ）2Ｃ6〜12アリール、Ｓ（Ｏ）2Ｃ3〜8シクロアルキル、Ｓ（Ｏ）2ヘテロシクリル、Ｓ（Ｏ）2ヘテロアリール、Ｓ（Ｏ）2ＮＨ2、Ｓ（Ｏ）2ＮＨＣ1〜6アルキル、Ｓ（Ｏ）2ＮＨＣ6〜12アリール、Ｓ（Ｏ）2ＮＨＣ3〜8シクロアルキル、Ｓ（Ｏ）2ＮＨヘテロシクリル、Ｓ（Ｏ）2ＮＨヘテロアリール、ニトロ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ1〜6アルキル、ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ6〜12アリール、ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ3〜8シクロアルキル、ＮＨＣ（Ｏ）ヘテロシクリル、ＮＨＣ（Ｏ）ヘテロアリール、−Ｎ（Ｃ1〜6アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｎ（Ｃ1〜6アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｃ1〜6アルキル、Ｎ（Ｃ1〜6アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｃ6〜12アリール、Ｎ（Ｃ1〜6アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｃ3〜8シクロアルキル、Ｎ（Ｃ1〜6アルキル）Ｃ（Ｏ）ヘテロシクリル、Ｎ（Ｃ1〜6アルキル）Ｃ（Ｏ）ヘテロアリール、Ｃ1〜6アルキレンＣ（Ｏ）ＮＨ2、Ｃ1〜6アルキレンＣ（Ｏ）ＮＨＣ1〜6アルキル、Ｃ1〜6アルキレンＣ（Ｏ）ＮＨＣ6〜12アリール、Ｃ1〜6アルキレンＣ（Ｏ）ＮＨＣ3〜8シクロアルキル、Ｃ1〜6アルキレンＣ（Ｏ）ＮＨ−ヘテロシクリル、Ｃ1〜6アルキレンＣ（Ｏ）ＮＨ−ヘテロアリール、ＮＨＳ（Ｏ）2Ｈ、ＮＨＳ（Ｏ）2ＯＨ、ＮＨＳ（Ｏ）2Ｃ1〜6アルキル、ＮＨＳ（Ｏ）2Ｃ6〜12アリール、ＮＨＳ（Ｏ）2Ｃ3〜8シクロアルキル、ＮＨＳ（Ｏ）2ヘテロシクリル、ＮＨＳ（Ｏ）2ヘテロアリール、−ＮＣ1〜6アルキルＳ（Ｏ）2Ｈ、ＮＣ1〜6アルキルＳ（Ｏ）2ＯＨ、ＮＣ1〜6���ルキルＳ（Ｏ）2Ｃ1〜6アルキル、ＮＣ1〜6アルキルＳ（Ｏ）2Ｃ6〜12アリール、ＮＣ1〜6アルキルＳ（Ｏ）2Ｃ3〜8シクロアルキル、ＮＣ1〜6アルキルＳ（Ｏ）2ヘテロシクリル、及びＮＣ1〜6アルキルＳ（Ｏ）2ヘテロアリールからなる群から選択され、ここで、当該Ｃ1〜6アルキル、Ｃ3〜8シクロアルキル、Ｃ6〜12アリール、Ｃ6〜12アリールＣ1〜6アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルＣ1〜6アルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールＣ1〜6アルキルの少なくとも１つの炭素原子またはヘテロ原子は、酸化して少なくとも１つのＣ＝Ｏ、またはＮ＝Ｏを形成することができる、陳述１〜１３７のいずれか１つに記載の化合物。
【０２４６】
１３９．各Ｚ1は独立して、ハロ、水素、Ｃ1〜6アルキル、ハロＣ1〜6アルキル、ハロＣ1〜6アルキルオキシ、Ｃ3〜12シクロアルキル、Ｃ6〜12アリール、Ｃ1〜6アルキルＣ6〜12アリール、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルＣ1〜6アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールＣ1〜6アルキル、ヒドロキシル、Ｃ1〜6アルキルオキシ、Ｃ6〜12アリールオキシ、ヘテロシクリルオキシ、ヘテロアリールオキシ、シアノＣ1〜6アルキルオキシ、チオール、Ｃ1〜6アルキルチオ、シアノ、アミノ、Ｃ1〜6アルキルアミノ、Ｃ6〜12アリールアミノ、Ｃ3〜8シクロアルキルアミノ、ジ−Ｃ1〜6アルキルアミノ、ジ−Ｃ6〜12アリールアミノ、ジ−Ｃ3〜8シクロアルキルアミノ、ＣＯ2Ｈ、ＣＯ2Ｃ1〜6アルキル、ＣＯ2Ｃ6〜12アリール、ＣＯ2Ｃ3〜8シクロアルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ1〜6アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ6〜12アリール、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ3〜8シクロアルキル、ＣＯＨ、Ｃ（Ｏ）Ｃ1〜6アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｃ6〜12アリール、Ｃ（Ｏ）Ｃ3〜8シクロアルキル、Ｓ（Ｏ）2ＯＨ、Ｓ（Ｏ）2Ｃ1〜6アルキル、Ｓ（Ｏ）2Ｃ6〜12アリール、Ｓ（Ｏ）2Ｃ3〜8シクロアルキル、Ｓ（Ｏ）2ＮＨ2、Ｓ（Ｏ）2ＮＨＣ1〜6アルキル、Ｓ（Ｏ）2ＮＨＣ6〜12アリール、Ｓ（Ｏ）2ＮＨＣ3〜8シクロアルキル、ニトロ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ1〜6アルキル、ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ6〜12アリール、ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ3〜8シクロアルキル、Ｎ（Ｃ1〜6アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｎ（Ｃ1〜6アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｃ1〜6アルキル、Ｎ（Ｃ1〜6アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｃ6〜12アリール、Ｎ（Ｃ1〜6アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｃ3〜8シクロアルキル、ＮＨＳ（Ｏ）2Ｈ、ＮＨＳ（Ｏ）2ＯＨ、ＮＨＳ（Ｏ）2Ｃ1〜6アルキル、ＮＨＳ（Ｏ）2Ｃ6〜12アリール、ＮＨＳ（Ｏ）2Ｃ3〜8シクロアルキル、ＮＣ1〜6アルキルＳ（Ｏ）2Ｈ、ＮＣ1〜6アルキルＳ（Ｏ）2ＯＨ、ＮＣ1〜6アルキルＳ（Ｏ）2Ｃ1〜6アルキル、ＮＣ1〜6アルキルＳ（Ｏ）2Ｃ6〜12アリール、及びＮＣ1〜6アルキルＳ（Ｏ）2Ｃ3〜8シクロアルキルからなる群から選択され、ここで、当該Ｃ1〜6アルキル、Ｃ3〜12シクロアルキル、Ｃ6〜12アリール、Ｃ6〜12アリールＣ1〜6アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルＣ1〜6アルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールＣ1〜6アルキルの少なくとも１つの炭素原子またはヘテロ原子は、酸化して少なくとも１つのＣ＝Ｏ、またはＮ＝Ｏを形成することができる、陳述１〜１３８のいずれか１つに記載の化合物。
【０２４７】
１４０．各Ｚ1は独立して、ハロ、水素、Ｃ1〜6アルキル、ハロＣ1〜6アルキル、ハロＣ1〜6アルキルオキシ、Ｃ3〜12シクロアルキル、Ｃ6〜12アリール、Ｃ1〜6アルキルＣ6〜12アリール、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルＣ1〜6アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールＣ1〜6アルキル、ヒドロキシル、Ｃ1〜6アルキルオキシ、Ｃ6〜12アリールオキシ、シアノＣ1〜6アリールオキシ、チオール、Ｃ1〜6アルキルチオ、シアノ、アミノ、Ｃ1〜6アルキルアミノ、Ｃ6〜12アリールアミノ、ジ−Ｃ1〜6アルキルアミノ、ジ−Ｃ6〜12アリールアミノ、ＣＯ2Ｈ、ＣＯ2Ｃ1〜6アルキル、ＣＯ2Ｃ6〜12アリール、Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ1〜6アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ6〜12アリール、ＣＯＨ、Ｃ（Ｏ）Ｃ1〜6アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｃ6〜12アリール、Ｓ（Ｏ）2ＯＨ、Ｓ（Ｏ）2Ｃ1〜6アルキル、Ｓ（Ｏ）2Ｃ6〜12アリール、Ｓ（Ｏ）2ＮＨ2、Ｓ（Ｏ）2ＮＨＣ1〜6アルキル、Ｓ（Ｏ）2ＮＨＣ6〜12アリール、ニトロ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ1〜6アルキル、ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ6〜12アリール、Ｎ（Ｃ1〜6アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｎ（Ｃ1〜6アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｃ1〜6アルキル、Ｎ（Ｃ1〜6アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｃ6〜12アリール、ＮＨＳ（Ｏ）2Ｈ、ＮＨＳ（Ｏ）2ＯＨ、ＮＨＳ（Ｏ）2Ｃ1〜6アルキル、ＮＨＳ（Ｏ）2Ｃ6〜12アリール、ＮＣ1〜6アルキルＳ（Ｏ）2Ｈ、ＮＣ1〜6アルキルＳ（Ｏ）2ＯＨ、ＮＣ1〜6アルキルＳ（Ｏ）2Ｃ1〜6アルキル、及びＮＣ1〜6アルキルＳ（Ｏ）2Ｃ6〜12アリールからなる群から選択され、ここで、当該Ｃ1〜6アルキル、Ｃ3〜12シクロアルキル、Ｃ6〜12アリール、Ｃ6〜12アリールＣ1〜6アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルＣ1〜6アルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールＣ1〜6アルキルの少なくとも１つの炭素原子またはヘテロ原子は、酸化して少なくとも１つのＣ＝Ｏ、またはＮ＝Ｏを形成することができる、陳述１〜１３９のいずれか１つに記載の化合物。
【０２４８】
１４１．各Ｚ1は独立して、ハロ、水素、Ｃ1〜6アルキル、ハロＣ1〜6アルキル、ハロＣ1〜6アルキルオキシ、Ｃ3〜12シクロアルキル、Ｃ1〜6アルキルＣ6〜12アリール、Ｃ6〜12アリール、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルＣ1〜6アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールＣ1〜6アルキル、ヒドロキシル、Ｃ1〜6アルキルオキシ、シアノＣ1〜6アルキルオキシ、チオール、Ｃ1〜6アルキルチオ、シアノ、アミノ、Ｃ1〜6アルキルアミノ、ジ−Ｃ1〜6アルキルアミノ、ＣＯ2Ｈ、ＣＯ2Ｃ1〜6アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ1〜6アルキル、ＣＯＨ、Ｃ（Ｏ）Ｃ1〜6アルキル、ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ1〜6アルキル、Ｎ（Ｃ1〜6アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｈ、及びＮ（Ｃ1〜6アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｃ1〜6アルキルからなる群から選択され、ここで、当該Ｃ1〜6アルキル、Ｃ3〜12シクロアルキル、Ｃ6〜12アリール、Ｃ6〜12アリールＣ1〜6アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルＣ1〜6アルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールＣ1〜6アルキルの少なくとも１つの炭素原子は、酸化して少なくとも１つのＣ＝Ｏを形成することができる、陳述１〜１４０のいずれか１つに記載の化合物。
【０２４９】
１４２．各Ｚ1は独立して、ハロ、水素、Ｃ1〜6アルキル、ハロＣ1〜6アルキル、ハロＣ1〜6アルキルオキシ、Ｃ6〜12アリール、Ｃ1〜6アルキルＣ6〜12アリール、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルＣ1〜6アルキル、ヘテロアリール、ヒドロキシル、ヘテロアリールＣ1〜6アルキル、Ｃ1〜6アルキルオキシ、シアノＣ1〜6アルキルオキシ、チオール、Ｃ1〜6アルキルチオ、シアノ、アミノ、Ｃ1〜6アルキルアミノ、ジ−Ｃ1〜6アルキルアミノ、Ｃ（Ｏ）Ｃ1〜6アルキル、ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ1〜6アルキル、及びＮ（Ｃ1〜6アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｃ1〜6アルキルからなる群から選択され、ここで、当該Ｃ1〜6アルキル、Ｃ6〜12アリール、Ｃ6〜12アリールＣ1〜6アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルＣ1〜6アルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールＣ1〜6アルキルの少なくとも１つの炭素原子は、酸化して少なくとも１つのＣ＝Ｏを形成することができる、陳述１〜１４１のいずれか１つに記載の化合物。
【０２５０】
１４３．各Ｚ1は独立して、ハロ、水素、Ｃ1〜6アルキル、ハロＣ1〜6アルキル、ハロＣ1〜6アルキルオキシ、Ｃ6〜12アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ヒドロキシル、Ｃ1〜6アルキルオキシ、チオール、Ｃ1〜6アルキルチオ、シアノ、アミノ、Ｃ1〜6アルキルアミノ、及びジ−Ｃ1〜6アルキルアミノからなる群から選択され、ここで、当該Ｃ1〜6アルキル、Ｃ6〜12アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリールの少なくとも１つの炭素原子は、酸化して少なくとも１つのＣ＝Ｏを形成することができる、陳述１〜１４２のいずれか１つに記載の化合物。
【０２５１】
１４４．２つのＺ1はこれらの結合する原子とともに５員環または６員環を形成し、かつここで当該環の少なくとも１つの炭素原子は、酸化して少なくとも１つのＣ＝Ｏを形成することができる、陳述１〜１４３のいずれか１つに記載の化合物。
【０２５２】
１４５．各Ｚ2は独立して、ハロ、水素、Ｃ1〜6アルキル、ハロＣ1〜6アルキル、ハロＣ1〜6アルキルオキシ、Ｃ3〜12シクロアルキル、Ｃ6〜12アリール、Ｃ1〜6アルキルＣ6〜12アリール、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルＣ1〜6アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールＣ1〜6アルキル、ヒドロキシル、Ｃ1〜6アルキルオキシ、Ｃ2〜6アルケニルオキシ、Ｃ2〜6アルキニルオキシ、Ｃ6〜12アリールオキシ、Ｃ3〜12シクロアルキルオキシ、Ｃ6〜12アリールＣ1〜6アルキルオキシ、ヘテロシクリルオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリルＣ1〜6アルキルオキシ、ヘテロアリールＣ1〜6アルキルオキシ、シアノＣ1〜6アルキルオキシ、チオール、Ｃ1〜6アルキルチオ、Ｃ2〜6アルケニルチオ、Ｃ2〜6アルキニルチオ、Ｃ6〜12アリールチオ、Ｃ3〜8シクロアルキルチオ、Ｃ6〜12アリールＣ1〜6アルキルチオ、ヘテロシクリルチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルＣ1〜6アルキルチオ、ヘテロアリールＣ1〜6アルキルチオ、シアノＣ1〜6アルキルチオ、シアノ、アミノ、Ｃ1〜6アルキルアミノ、Ｃ2〜6アルケニルアミノ、Ｃ2〜6アルキニルアミノ、Ｃ6〜12アリールアミノ、Ｃ3〜8シクロアルキルアミノ、Ｃ6〜12アリールＣ1〜6アルキルアミノ、ヘテロシクリルアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクリルＣ1〜6アルキルアミノ、ヘテロアリールＣ1〜6アルキルアミノ、ジ−Ｃ1〜6アルキルアミノ、ジ−Ｃ2〜6アルケニルアミノ、ジ−Ｃ2〜6アルキニルアミノ、ジ−Ｃ6〜12アリールアミノ、ジ−Ｃ3〜8シクロアルキルアミノ、ジ−Ｃ6〜12アリールＣ1〜6アルキルアミノ、ジ−ヘテロシクリルアミノ、ジ−ヘテロアリールアミノ、ジ−ヘテロシクリルＣ1〜6アルキルアミノ、ジ−ヘテロアリールＣ1〜6アルキルアミノ、ＣＯ2Ｈ、ＣＯ2Ｃ1〜6アルキル、ＣＯ2Ｃ2〜6アルケニル、ＣＯ2Ｃ2〜6アルキニル、ＣＯ2Ｃ6〜12アリール、−ＣＯ2Ｃ3〜8シクロアルキル、ＣＯ2Ｃ6〜12アリールＣ1〜6アルキル、ＣＯ2ヘテロシクリル、ＣＯ2ヘテロアリール、ＣＯ2ヘテロシクリルＣ1〜6アルキル、ＣＯ2ヘテロアリールＣ1〜6アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ1〜6アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ2〜6アルケニル、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ2〜6アルキニル、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ6〜12アリール、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ3〜8シクロアルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ6〜12アリールＣ1〜6アルキル）、Ｃ（Ｏ）ＮＨ−ヘテロシクリル、Ｃ（Ｏ）ＮＨ−ヘテロアリール、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ヘテロシクリルＣ1〜6アルキル）、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ヘテロアリールＣ1〜6アルキル）、ＣＯＨ、Ｃ（Ｏ）Ｃ1〜6アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｃ2〜6アルケニル、Ｃ（Ｏ）Ｃ2〜6アルキニル、Ｃ（Ｏ）Ｃ6〜12アリール、Ｃ（Ｏ）Ｃ3〜8シクロアルキル、Ｃ（Ｏ）ヘテロシクリル、Ｃ（Ｏ）ヘテロアリール、Ｓ（Ｏ）ＯＨ、Ｓ（Ｏ）Ｃ1〜6アルキル、Ｓ（Ｏ）Ｃ2〜6アルケニル、Ｓ（Ｏ）Ｃ2〜6アルキニル、Ｓ（Ｏ）Ｃ6〜12アリール、Ｓ（Ｏ）Ｃ3〜8シクロアルキル、Ｓ（Ｏ）ヘテロシクリル、Ｓ（Ｏ）ヘテロアリール、Ｓ（Ｏ）2ＯＨ、Ｓ（Ｏ）2Ｃ1〜6アルキル、Ｓ（Ｏ）2Ｃ2〜6アルケニル、Ｓ（Ｏ）2Ｃ2〜6アルキニル、Ｓ（Ｏ）2Ｃ6〜12アリール、Ｓ（Ｏ）2Ｃ3〜8シクロアルキル、Ｓ（Ｏ）2Ｃ6〜12アリールＣ1〜6アルキル、Ｓ（Ｏ）2ヘテロシクリル、Ｓ（Ｏ）2ヘテロアリール、Ｓ（Ｏ）2ヘテロシクリルＣ1〜6アルキル、Ｓ（Ｏ）2ヘテロアリールＣ1〜6アルキル、Ｓ（Ｏ）2ＮＨ2、Ｓ（Ｏ）2ＮＨＣ1〜6アルキル、Ｓ（Ｏ）2ＮＨＣ2〜6アルケニル、Ｓ（Ｏ）2ＮＨＣ2〜6アルキニル、Ｓ（Ｏ）2ＮＨＣ6〜12アリール、Ｓ（Ｏ）2ＮＨＣ3〜8シクロアルキル、Ｓ（Ｏ）2ＮＨ（Ｃ6〜12アリールＣ1〜6アルキル）、Ｓ（Ｏ）2ＮＨヘテロシクリル、Ｓ（Ｏ）2ＮＨヘテロアリール、Ｓ（Ｏ）2ＮＨ（ヘテロシクリルＣ1〜6アルキル）、Ｓ（Ｏ）2ＮＨ（ヘテロアリールＣ1〜6アルキル）、ニトロ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ1〜6アルキル、ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ2〜6アルケニル、ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ2〜6アルキニル、ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ6〜12アリール、ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ3〜8シクロアルキル、ＮＨＣ（Ｏ）ヘテロシクリル、ＮＨＣ（Ｏ）ヘテロアリール、Ｎ（Ｃ1〜6アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｎ（Ｃ1〜6アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｃ1〜6アルキル、Ｎ（Ｃ1〜6アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｃ6〜12アリール、Ｎ（Ｃ1〜6アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｃ3〜8シクロアルキル、Ｎ（Ｃ1〜6アルキル）Ｃ（Ｏ）ヘテロシクリル、Ｎ（Ｃ1〜6アルキル）Ｃ（Ｏ）ヘテロアリール、Ｃ1〜6アルキレン−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、Ｃ1〜6アルキレン−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ1〜6アルキル、Ｃ1〜6アルキレン−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ2〜6アルケニル、Ｃ1〜6アルキレン−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ2〜6アルキニル、Ｃ1〜6アルキレン−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ6〜12アリール、Ｃ1〜6アルキレン−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ3〜8シクロアルキル、Ｃ1〜6アルキレン−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ6〜12アリールＣ1〜6アルキル、Ｃ1〜6アルキレン−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−ヘテロシクリル、Ｃ1〜6アルキレン−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−ヘテロアリール、Ｃ1〜6アルキレン−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−ヘテロシクリルＣ1〜6アルキル、Ｃ1〜6アルキレン−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−ヘテロアリールＣ1〜6アルキル、−ＮＨＳ（Ｏ）2Ｈ、ＮＨＳ（Ｏ）2ＯＨ、ＮＨＳ（Ｏ）2Ｃ1〜6アルキル、ＮＨＳ（Ｏ）2Ｃ2〜6アルケニル、ＮＨＳ（Ｏ）2Ｃ2〜6アルキニル、ＮＨＳ（Ｏ）2Ｃ6〜12アリール、ＮＨＳ（Ｏ）2Ｃ3〜8シクロアルキル、ＮＨＳ（Ｏ）2Ｃ6〜12アリールＣ1〜6アルキル、ＮＨＳ（Ｏ）2ヘテロシクリル、ＮＨＳ（Ｏ）2ヘテロアリール、ＮＨＳ（Ｏ）2ヘテロシクリルＣ1〜6アルキル、ＮＨＳ（Ｏ）2ヘテロアリールＣ1〜6アルキル、ＮＣ1〜6アルキルＳ（Ｏ）2Ｈ、ＮＣ1〜6アルキルＳ（Ｏ）2ＯＨ、ＮＣ1〜6アルキルＳ（Ｏ）2Ｃ1〜6アルキル、ＮＣ1〜6アルキルＳ（Ｏ）2Ｃ2〜6アルケニル、ＮＣ1〜6アルキルＳ（Ｏ）2Ｃ2〜6アルキニル、ＮＣ1〜6アルキルＳ（Ｏ）2Ｃ6〜12アリール、ＮＣ1〜6アルキルＳ（Ｏ）2Ｃ3〜8シクロアルキル、ＮＣ1〜6アルキルＳ（Ｏ）2Ｃ6〜12アリールＣ1〜6アルキル、ＮＣ1〜6アルキルＳ（Ｏ）2ヘテロシクリル、ＮＣ1〜6アルキルＳ（Ｏ）2ヘテロアリール、ＮＣ1〜6アルキルＳ（Ｏ）2ヘテロシクリルＣ1〜6アルキル、ＮＣ1〜6アルキルＳ（Ｏ）2ヘテロアリールＣ1〜6アルキル、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ2、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＣ1〜6アルキル、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＣ2〜6アルケニル、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＣ2〜6アルキニル、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＣ6〜12アリール、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＣ3〜8シクロアルキル、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＣ6〜12アリールＣ1〜6アルキル、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−ヘテロシクリル、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−ヘテロアリール、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨヘテロシクリルＣ1〜6アルキル、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨヘテロアリールＣ1〜6アルキル、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＣ1〜6アルキルＣ1〜6アルキル、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＣ1〜6アルキルＣ6〜12アリール、ＮＣ1〜6アルキルＣ（Ｏ）ＮＨＣ1〜6アルキル、ＮＣ1〜6アルキルＣ（Ｏ）ＮＨＣ2〜6アルケニル、ＮＣ1
〜6アルキルＣ（Ｏ）ＮＨＣ2〜6アルキニル、ＮＣ1〜6アルキルＣ（Ｏ）ＮＨＣ6〜12アリール、ＮＣ1〜6アルキルＣ（Ｏ）ＮＨＣ3〜8シクロアルキル、ＮＣ1〜6アルキルＣ（Ｏ）ＮＨＣ6〜12アリールＣ1〜6アルキル、ＮＣ1〜6アルキルＣ（Ｏ）ＮＨヘテロシクリル、ＮＣ1〜6アルキルＣ（Ｏ）ＮＨヘテロアリール、ＮＣ1〜6アルキルＣ（Ｏ）ＮＨヘテロシクリルＣ1〜6アルキル、及びＮＣ1〜6アルキルＣ（Ｏ）ＮＨヘテロアリールＣ1〜6アルキルからなる群から選択され、ここで、当該Ｃ1〜6アルキル、Ｃ3〜12シクロアルキル、Ｃ6〜12アリール、Ｃ6〜12アリールＣ1〜6アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルＣ1〜6アルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールＣ1〜6アルキルの少なくとも１つの炭素原子またはヘテロ原子は、酸化して少なくとも１つのＣ＝Ｏ、またはＮ＝Ｏを形成することができる、陳述１〜１４４のいずれか１つに記載の化合物。
【０２５３】
１４６．各Ｚ2は独立して、ハロ、水素、Ｃ1〜6アルキル、ハロＣ1〜6アルキル、ハロＣ1〜6アルキルオキシ、Ｃ3〜12シクロアルキル、Ｃ6〜12アリール、Ｃ1〜6アルキルＣ6〜12アリール、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルＣ1〜6アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールＣ1〜6アルキル、ヒドロキシル、Ｃ1〜6アルキルオキシ、Ｃ2〜6アルケニルオキシ、Ｃ2〜6アルキニルオキシ、Ｃ6〜12アリールオキシ、Ｃ3〜12シクロアルキルオキシ、Ｃ6〜12アリールＣ1〜6アルキルオキシ、ヘテロシクリルオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリルＣ1〜6アルキルオキシ、ヘテロアリールＣ1〜6アルキルオキシ、シアノＣ1〜6アルキルオキシ、チオール、Ｃ1〜6アルキルチオ、Ｃ2〜6アルケニルチオ、Ｃ2〜6アルキニルチオ、Ｃ6〜12アリールチオ、Ｃ3〜8シクロアルキルチオ、Ｃ6〜12アリールＣ1〜6アルキルチオ、ヘテロシクリルチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルＣ1〜6アルキルチオ、ヘテロアリールＣ1〜6アルキルチオ、シアノＣ1〜6アルキルチオ、シアノ、アミノ、Ｃ1〜6アルキルアミノ、Ｃ2〜6アルケニルアミノ、Ｃ2〜6アルキニルアミノ、Ｃ6〜12アリールアミノ、Ｃ3〜8シクロアルキルアミノ、Ｃ6〜12アリールＣ1〜6アルキルアミノ、ヘテロシクリルアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクリルＣ1〜6アルキルアミノ、ヘテロアリールＣ1〜6アルキルアミノ、ジ−Ｃ1〜6アルキルアミノ、ジ−Ｃ2〜6アルケニルアミノ、ジ−Ｃ2〜6アルキニルアミノ、ジ−Ｃ6〜12アリールアミノ、ジ−Ｃ3〜8シクロアルキルアミノ、ジ−Ｃ6〜12アリールＣ1〜6アルキルアミノ、ジ−ヘテロシクリルアミノ、ジ−ヘテロアリールアミノ、ジ−ヘテロシクリルＣ1〜6アルキルアミノ、ジ−ヘテロアリールＣ1〜6アルキルアミノ、ＣＯ2Ｈ、−ＣＯ2Ｃ1〜6アルキル、ＣＯ2Ｃ6〜12アリール、ＣＯ2Ｃ3〜8シクロアルキル、ＣＯ2ヘテロシクリル、ＣＯ2ヘテロアリール、Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ1〜6アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ6〜12アリール、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ3〜8シクロアルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＨ−ヘテロシクリル、Ｃ（Ｏ）ＮＨ−ヘテロアリール、ＣＯＨ、Ｃ（Ｏ）Ｃ1〜6アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｃ6〜12アリール、Ｃ（Ｏ）Ｃ3〜8シクロアルキル、Ｃ（Ｏ）ヘテロシクリル、Ｃ（Ｏ）ヘテロアリール、Ｓ（Ｏ）ＯＨ、Ｓ（Ｏ）Ｃ1〜6アルキル、Ｓ（Ｏ）Ｃ6〜12アリール、Ｓ（Ｏ）Ｃ3〜8シクロアルキル、Ｓ（Ｏ）ヘテロシクリル、Ｓ（Ｏ）ヘテロアリール、Ｓ（Ｏ）2ＯＨ、Ｓ（Ｏ）2Ｃ1〜6アルキル、Ｓ（Ｏ）2Ｃ6〜12アリール、Ｓ（Ｏ）2Ｃ3〜8シクロアルキル、Ｓ（Ｏ）2ヘテロシクリル、Ｓ（Ｏ）2ヘテロアリール、Ｓ（Ｏ）2ＮＨ2、Ｓ（Ｏ）2ＮＨＣ1〜6アルキル、Ｓ（Ｏ）2ＮＨＣ6〜12アリール、Ｓ（Ｏ）2ＮＨＣ3〜8シクロアルキル、Ｓ（Ｏ）2ＮＨヘテロシクリル、Ｓ（Ｏ）2ＮＨヘテロアリール、ニトロ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ1〜6アルキル、ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ6〜12アリール、ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ3〜8シクロアルキル、ＮＨＣ（Ｏ）ヘテロシクリル、ＮＨＣ（Ｏ）ヘテロアリール、Ｎ（Ｃ1〜6アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｎ（Ｃ1〜6アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｃ1〜6アルキル、Ｎ（Ｃ1〜6アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｃ6〜12アリール、Ｎ（Ｃ1〜6アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｃ3〜8シクロアルキル、Ｎ（Ｃ1〜6アルキル）Ｃ（Ｏ）ヘテロシクリル、Ｎ（Ｃ1〜6アルキル）Ｃ（Ｏ）ヘテロアリール、Ｃ1〜6アルキ���ン−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、Ｃ1〜6アルキレン−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ1〜6アルキル、Ｃ1〜6アルキレン−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ6〜12アリール、Ｃ1〜6アルキレンＣ（Ｏ）ＮＨＣ3〜8シクロアルキル、Ｃ1〜6アルキレンＣ（Ｏ）ＮＨ−ヘテロシクリル、Ｃ1〜6アルキレンＣ（Ｏ）ＮＨ−ヘテロアリール、ＮＨＳ（Ｏ）2Ｈ、ＮＨＳ（Ｏ）2ＯＨ、ＮＨＳ（Ｏ）2Ｃ1〜6アルキル、ＮＨＳ（Ｏ）2Ｃ6〜12アリール、ＮＨＳ（Ｏ）2Ｃ3〜8シクロアルキル、ＮＨＳ（Ｏ）2ヘテロシクリル、ＮＨＳ（Ｏ）2ヘテロアリール、ＮＣ1〜6アルキルＳ（Ｏ）2Ｈ、ＮＣ1〜6アルキルＳ（Ｏ）2ＯＨ、ＮＣ1〜6アルキルＳ（Ｏ）2Ｃ1〜6アルキル、ＮＣ1〜6アルキルＳ（Ｏ）2Ｃ6〜12アリール、ＮＣ1〜6アルキルＳ（Ｏ）2Ｃ3〜8シクロアルキル、ＮＣ1〜6アルキルＳ（Ｏ）2ヘテロシクリル、ＮＣ1〜6アルキルＳ（Ｏ）2ヘテロアリール、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ2、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＣ1〜6アルキル、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＣ6〜12アリール、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＣ3〜8シクロアルキル、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＣ6〜12アリールＣ1〜6アルキル、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−ヘテロシクリル、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−ヘテロアリール、ＮＣ1〜6アルキルＣ（Ｏ）ＮＨＣ1〜6アルキル、ＮＣ1〜6アルキルＣ（Ｏ）ＮＨＣ6〜12アリール、ＮＣ1〜6アルキルＣ（Ｏ）ＮＨＣ3〜8シクロアルキル、ＮＣ1〜6アルキルＣ（Ｏ）ＮＨヘテロシクリル、及びＮＣ1〜6アルキルＣ（Ｏ）ＮＨヘテロアリールからなる群から選択され、ここで、当該Ｃ1〜6アルキル、Ｃ3〜12シクロアルキル、Ｃ6〜12アリール、Ｃ6〜12アリールＣ1〜6アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルＣ1〜6アルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールＣ1〜6アルキルの少なくとも１つの炭素原子またはヘテロ原子は、酸化して少なくとも１つのＣ＝Ｏ、またはＮ＝Ｏを形成することができる、陳述１〜１４５のいずれか１つに記載の化合物。
【０２５４】
１４７．各Ｚ2は独立して、ハロ、水素、Ｃ1〜6アルキル、ハロＣ1〜6アルキル、ハロＣ1〜6アルキルオキシ、Ｃ3〜12シクロアルキル、Ｃ6〜12アリール、Ｃ1〜6アルキルＣ6〜12アリール、ヘテロアリールＣ1〜6アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルＣ1〜6アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールＣ1〜6アルキル、ヒドロキシル、Ｃ1〜6アルキルオキシ、Ｃ6〜12アリールオキシ、Ｃ3〜12シクロアルキルオキシ、Ｃ6〜12アリールＣ1〜6アルキルオキシ、ヘテロシクリルオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリルＣ1〜6アルキルオキシ、ヘテロアリールＣ1〜6アルキルオキシ、シアノＣ1〜6アルキルオキシ、チオール、Ｃ1〜6アルキルチオ、Ｃ6〜12アリールチオ、Ｃ3〜8シクロアルキルチオ、Ｃ6〜12アリールＣ1〜6アルキルチオ、ヘテロシクリルチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルＣ1〜6アルキルチオ、ヘテロアリールＣ1〜6アルキルチオ、シアノＣ1〜6アルキルチオ、シアノ、アミノ、Ｃ1〜6アルキルアミノ、Ｃ6〜12アリールアミノ、Ｃ3〜8シクロアルキルアミノ、Ｃ6〜12アリールＣ1〜6アルキルアミノ、ヘテロシクリルアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクリルＣ1〜6アルキルアミノ、ヘテロアリールＣ1〜6アルキルアミノ、ジ−Ｃ1〜6アルキルアミノ、ジ−Ｃ6〜12アリールアミノ、ジ−Ｃ3〜8シクロアルキルアミノ、ジ−Ｃ6〜12アリールＣ1〜6アルキルアミノ、ジ−ヘテロシクリルアミノ、ジ−ヘテロアリールアミノ、ジ−ヘテロシクリルＣ1〜6アルキルアミノ、ジ−ヘテロアリールＣ1〜6アルキルアミノ、ＣＯ2Ｈ、ＣＯ2Ｃ1〜6アルキル、ＣＯ2Ｃ6〜12アリール、ＣＯ2Ｃ3〜8シクロアルキル、ＣＯ2ヘテロシクリル、ＣＯ2ヘテロアリール、Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ1〜6アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ6〜12アリール、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ3〜8シクロアルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＨ−ヘテロシクリル、Ｃ（Ｏ）ＮＨ−ヘテロアリール、ＣＯＨ、Ｃ（Ｏ）Ｃ1〜6アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｃ6〜12アリール、Ｃ（Ｏ）Ｃ3〜8シクロアルキル、Ｃ（Ｏ）ヘテロシクリル、Ｃ（Ｏ）ヘテロアリール、Ｓ（Ｏ）2ＯＨ、Ｓ（Ｏ）2Ｃ1〜6アルキル、Ｓ（Ｏ）2Ｃ6〜12アリール、Ｓ（Ｏ）2Ｃ3〜8シクロアルキル、Ｓ（Ｏ）2ヘテロシクリル、Ｓ（Ｏ）2ヘテロアリール、Ｓ（Ｏ）2ＮＨ2、Ｓ（Ｏ）2ＮＨＣ1〜6アルキル、Ｓ（Ｏ）2ＮＨＣ6〜12アリール、Ｓ（Ｏ）2ＮＨＣ3〜8シクロアルキル、Ｓ（Ｏ）2ＮＨヘテロシクリル、Ｓ（Ｏ）2ＮＨヘテロアリール、ニトロ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ1〜6アルキル、ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ6〜12アリール、ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ3〜8シクロアルキル、ＮＨＣ（Ｏ）ヘテロシクリル、ＮＨＣ（Ｏ）ヘテロアリール、Ｎ（Ｃ1〜6アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｎ（Ｃ1〜6アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｃ1〜6アルキル、−Ｎ（Ｃ1〜6アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｃ6〜12アリール、Ｎ（Ｃ1〜6アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｃ3〜8シクロアルキル、Ｎ（Ｃ1〜6アルキル）Ｃ（Ｏ）ヘテロシクリル、Ｎ（Ｃ1〜6アルキル）Ｃ（Ｏ）ヘテロアリール、Ｃ1〜6アルキレン−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、Ｃ1〜6アルキレン−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ1〜6アルキル、Ｃ1〜6アルキレン−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ6〜12アリール、Ｃ1〜6アルキレンＣ（Ｏ）ＮＨＣ3〜8シクロアルキル、Ｃ1〜6アルキレンＣ（Ｏ）ＮＨ−ヘテロシクリル、Ｃ1〜6アルキレンＣ（Ｏ）ＮＨ−ヘテロアリール、ＮＨＳ（Ｏ）2Ｈ、ＮＨＳ（Ｏ）2ＯＨ、ＮＨＳ（Ｏ）2Ｃ1〜6アルキル、ＮＨＳ（Ｏ）2Ｃ6〜12アリール、ＮＨＳ（Ｏ）2Ｃ3〜8シクロアルキル、ＮＨＳ（Ｏ）2ヘテロシクリル、ＮＨＳ（Ｏ）2ヘテロアリール、ＮＣ1〜6アルキルＳ（Ｏ）2Ｈ、ＮＣ1〜6アルキルＳ（Ｏ）2ＯＨ、ＮＣ1〜6アルキルＳ（Ｏ）2Ｃ1〜6アルキル、ＮＣ1〜6アルキルＳ（Ｏ）2Ｃ6〜12アリール、ＮＣ1〜6アルキルＳ（Ｏ）2Ｃ3〜8シクロアルキル、ＮＣ1〜6アルキルＳ（Ｏ）2ヘテロシクリル、及びＮＣ1〜6アルキルＳ（Ｏ）2ヘテロアリールからなる群から選択され、ここで、当該Ｃ1〜6アルキル、Ｃ3〜12シクロアルキル、Ｃ6〜12アリール、Ｃ6〜12アリールＣ1〜6アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルＣ1〜6アルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールＣ1〜6アルキルの少なくとも１つの炭素原子またはヘテロ原子は、酸化して少なくとも１つのＣ＝Ｏ、またはＮ＝Ｏを形成することができる、陳述１〜１４６のいずれか１つに記載の化合物。
【０２５５】
１４８．各Ｚ2は独立して、ハロ、水素、Ｃ1〜6アルキル、ハロＣ1〜6アルキル、ハロＣ1〜6アルキルオキシ、Ｃ3〜12シクロアルキル、Ｃ6〜12アリール、Ｃ1〜6アルキルＣ6〜12アリール、ヘテロアリールＣ1〜6アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルＣ1〜6アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールＣ1〜6アルキル、ヒドロキシル、Ｃ1〜6アルキルオキシ、Ｃ6〜12アリールオキシ、Ｃ3〜12シクロアルキルオキシ、Ｃ6〜12アリールＣ1〜6アルキルオキシ、ヘテロシクリルオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリルＣ1〜6アルキルオキシ、ヘテロアリールＣ1〜6アルキルオキシ、シアノＣ1〜6アルキルオキシ、チオール、Ｃ1〜6アルキルチオ、Ｃ6〜12アリールチオ、Ｃ3〜8シクロアルキルチオ、シアノ、アミノ、Ｃ1〜6アルキルアミノ、Ｃ6〜12アリールアミノ、Ｃ3〜8シクロアルキルアミノ、Ｃ6〜12アリールＣ1〜6アルキルアミノ、ヘテロシクリルアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクリルＣ1〜6アルキルアミノ、ヘテロアリールＣ1〜6アルキルアミノ、ジ−Ｃ1〜6アルキルアミノ、ジ−Ｃ6〜12アリールアミノ、ジ−Ｃ3〜8シクロアルキルアミノ、ジ−Ｃ6〜12アリールＣ1〜6アルキルアミノ、ジ−ヘテロシクリルアミノ、ジ−ヘテロアリールアミノ、ジ−ヘテロシクリルＣ1〜6アルキルアミノ、ジ−ヘテロアリールＣ1〜6アルキルアミノ、ＣＯ2Ｈ、ＣＯ2Ｃ1〜6アルキル、ＣＯ2Ｃ6〜12アリール、ＣＯ2Ｃ3〜8シクロアルキル、ＣＯ2ヘテロシクリル、ＣＯ2ヘテロアリール、Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ1〜6アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ6〜12アリール、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ3〜8シクロアルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＨ−ヘテロシクリル、Ｃ（Ｏ）ＮＨ−ヘテロアリール、ＣＯＨ、Ｃ（Ｏ）Ｃ1〜6アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｃ6〜12アリール、Ｃ（Ｏ）Ｃ3〜8シクロアルキル、Ｃ（Ｏ）ヘテロシクリル、Ｃ（Ｏ）ヘテロアリール、Ｓ（Ｏ）2ＯＨ、Ｓ（Ｏ）2Ｃ1〜6アルキル、Ｓ（Ｏ）2Ｃ6〜12アリール、Ｓ（Ｏ）2Ｃ3〜8シクロアルキル、Ｓ（Ｏ）2ヘテロシクリル、Ｓ（Ｏ）2ヘテロアリール、Ｓ（Ｏ）2ＮＨ2、Ｓ（Ｏ）2ＮＨＣ1〜6アルキル、Ｓ（Ｏ）2ＮＨＣ6〜12アリール、Ｓ（Ｏ）2ＮＨＣ3〜8シクロアルキル、Ｓ（Ｏ）2ＮＨヘテロシクリル、Ｓ（Ｏ）2ＮＨヘテロアリール、ニトロ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ1〜6アルキル、ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ6〜12アリール、ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ3〜8シクロアルキル、ＮＨＣ（Ｏ）ヘテロシクリル、ＮＨＣ（Ｏ）ヘテロアリール、Ｎ（Ｃ1〜6アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｎ（Ｃ1〜6アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｃ1〜6アルキル、Ｎ（Ｃ1〜6アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｃ6〜12アリール、Ｎ（Ｃ1〜6アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｃ3〜8シクロアルキル、Ｎ（Ｃ1〜6アルキル）Ｃ（Ｏ）ヘテロシクリル、Ｎ（Ｃ1〜6アルキル）Ｃ（Ｏ）ヘテロアリール、ＮＨＳ（Ｏ）2Ｈ、ＮＨＳ（Ｏ）2ＯＨ、ＮＨＳ（Ｏ）2Ｃ1〜6アルキル、ＮＨＳ（Ｏ）2Ｃ6〜12アリール、ＮＨＳ（Ｏ）2Ｃ3〜8シクロアルキル、ＮＨＳ（Ｏ）2ヘテロシクリル、ＮＨＳ（Ｏ）2ヘテロアリール、ＮＣ1〜6アルキルＳ（Ｏ）2Ｈ、ＮＣ1〜6アルキルＳ（Ｏ）2ＯＨ、ＮＣ1〜6アルキルＳ（Ｏ）2Ｃ1〜6アルキル、ＮＣ1〜6アルキルＳ（Ｏ）2Ｃ6〜12アリール、ＮＣ1〜6アルキルＳ（Ｏ）2Ｃ3〜8シクロアルキル、ＮＣ1〜6アルキルＳ（Ｏ）2ヘテロシクリル、及びＮＣ1〜6アルキルＳ（Ｏ）2ヘテロアリールからなる群から選択され、ここで��当該Ｃ1〜6アルキル、Ｃ3〜12シクロアルキル、Ｃ6〜12アリール、Ｃ6〜12アリールＣ1〜6アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルＣ1〜6アルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールＣ1〜6アルキルの少なくとも１つの炭素原子またはヘテロ原子は、酸化して少なくとも１つのＣ＝Ｏ、またはＮ＝Ｏを形成することができる、陳述１〜１４７のいずれか１つに記載の化合物。
【０２５６】
１４９．各Ｚ2は独立して、ハロ、水素、Ｃ1〜6アルキル、ハロＣ1〜6アルキル、ハロＣ1〜6アルキルオキシ、Ｃ3〜12シクロアルキル、Ｃ6〜12アリール、Ｃ1〜6アルキルＣ6〜12アリール、ヘテロアリールＣ1〜6アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルＣ1〜6アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールＣ1〜6アルキル、ヒドロキシル、Ｃ1〜6アルキルオキシ、Ｃ6〜12アリールオキシ、ヘテロシクリルオキシ、ヘテロアリールオキシ、シアノＣ1〜6アルキルオキシ、チオール、Ｃ1〜6アルキルチオ、シアノ、アミノ、Ｃ1〜6アルキルアミノ、Ｃ6〜12アリールアミノ、Ｃ3〜8シクロアルキルアミノ、ジ−Ｃ1〜6アルキルアミノ、ジ−Ｃ6〜12アリールアミノ、ジ−Ｃ3〜8シクロアルキルアミノ、ＣＯ2Ｈ、ＣＯ2Ｃ1〜6アルキル、ＣＯ2Ｃ6〜12アリール、ＣＯ2Ｃ3〜8シクロアルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ1〜6アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ6〜12アリール、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ3〜8シクロアルキル、ＣＯＨ、Ｃ（Ｏ）Ｃ1〜6アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｃ6〜12アリール、Ｃ（Ｏ）Ｃ3〜8シクロアルキル、Ｓ（Ｏ）2ＯＨ、Ｓ（Ｏ）2Ｃ1〜6アルキル、Ｓ（Ｏ）2Ｃ6〜12アリール、Ｓ（Ｏ）2Ｃ3〜8シクロアルキル、Ｓ（Ｏ）2ＮＨ2、Ｓ（Ｏ）2ＮＨＣ1〜6アルキル、Ｓ（Ｏ）2ＮＨＣ6〜12アリール、Ｓ（Ｏ）2ＮＨＣ3〜8シクロアルキル、ニトロ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ1〜6アルキル、ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ6〜12アリール、ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ3〜8シクロアルキル、Ｎ（Ｃ1〜6アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｎ（Ｃ1〜6アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｃ1〜6アルキル、Ｎ（Ｃ1〜6アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｃ6〜12アリール、Ｎ（Ｃ1〜6アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｃ3〜8シクロアルキル、ＮＨＳ（Ｏ）2Ｈ、ＮＨＳ（Ｏ）2ＯＨ、ＮＨＳ（Ｏ）2Ｃ1〜6アルキル、ＮＨＳ（Ｏ）2Ｃ6〜12アリール、ＮＨＳ（Ｏ）2Ｃ3〜8シクロアルキル、ＮＣ1〜6アルキルＳ（Ｏ）2Ｈ、ＮＣ1〜6アルキルＳ（Ｏ）2ＯＨ、ＮＣ1〜6アルキルＳ（Ｏ）2Ｃ1〜6アルキル、ＮＣ1〜6アルキルＳ（Ｏ）2Ｃ6〜12アリール、及びＮＣ1〜6アルキルＳ（Ｏ）2Ｃ3〜8シクロアルキルからなる群から選択され、ここで、当該Ｃ1〜6アルキル、Ｃ3〜12シクロアルキル、Ｃ6〜12アリール、Ｃ6〜12アリールＣ1〜6アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルＣ1〜6アルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールＣ1〜6アルキルの少なくとも１つの炭素原子は、酸化して少なくとも１つのＣ＝Ｏ形成することができる、陳述１〜１４８のいずれか１つに記載の化合物。
【０２５７】
１５０．各Ｚ2は独立して、ハロ、水素、Ｃ1〜6アルキル、ハロＣ1〜6アルキル、ハロＣ1〜6アルキルオキシ、Ｃ3〜12シクロアルキル、Ｃ6〜12アリール、Ｃ1〜6アルキルＣ6〜12アリール、ヘテロアリールＣ1〜6アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルＣ1〜6アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールＣ1〜6アルキル、ヒドロキシル、Ｃ1〜6アルキルオキシ、Ｃ6〜12アリールオキシ、シアノＣ1〜6アリールオキシ、チオール、Ｃ1〜6アルキルチオ、シアノ、アミノ、Ｃ1〜6アルキルアミノ、Ｃ6〜12アリールアミノ、ジ−Ｃ1〜6アルキルアミノ、ジ−Ｃ6〜12アリールアミノ、ＣＯ2Ｈ、ＣＯ2Ｃ1〜6アルキル、ＣＯ2Ｃ6〜12アリール、Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ1〜6アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ6〜12アリール、ＣＯＨ、Ｃ（Ｏ）Ｃ1〜6アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｃ6〜12アリール、Ｓ（Ｏ）2ＯＨ、Ｓ（Ｏ）2Ｃ1〜6アルキル、Ｓ（Ｏ）2Ｃ6〜12アリール、Ｓ（Ｏ）2ＮＨ2、Ｓ（Ｏ）2ＮＨＣ1〜6アルキル、−Ｓ（Ｏ）2ＮＨＣ6〜12アリール、ニトロ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ1〜6アルキル、ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ6〜12アリール、Ｎ（Ｃ1〜6アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｎ（Ｃ1〜6アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｃ1〜6アルキル、Ｎ（Ｃ1〜6アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｃ6〜12アリール、ＮＨＳ（Ｏ）2Ｈ、ＮＨＳ（Ｏ）2ＯＨ、ＮＨＳ（Ｏ）2Ｃ1〜6アルキル、ＮＨＳ（Ｏ）2Ｃ6〜12アリール、ＮＣ1〜6アルキルＳ（Ｏ）2Ｈ、ＮＣ1〜6アルキルＳ（Ｏ）2ＯＨ、ＮＣ1〜6アルキルＳ（Ｏ）2Ｃ1〜6アルキル、及びＮＣ1〜6アルキルＳ（Ｏ）2Ｃ6〜12アリールからなる群から選択され、ここで、当該Ｃ1〜6アルキル、Ｃ3〜12シクロアルキル、Ｃ6〜12アリール、Ｃ6〜12アリールＣ1〜6アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルＣ1〜6アルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールＣ1〜6アルキルの少なくとも１つの炭素原子は、酸化して少なくとも１つのＣ＝Ｏを形成することができる、陳述１〜１４９のいずれか１つに記載の化合物。
【０２５８】
１５１．各Ｚ2は独立して、ハロ、水素、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ1〜6アルキルＣ6〜12アリール、ハロＣ1〜6アルキル、ハロＣ1〜6アルキルオキシ、Ｃ3〜12シクロアルキル、Ｃ6〜12アリール、Ｃ1〜6アルキルＣ6〜12アリール、ヘテロアリールＣ1〜6アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ヘテロシクリルＣ1〜6アルキル、ヒドロキシル、ヘテロアリールＣ1〜6アルキル、Ｃ1〜6アルキルオキシ、シアノＣ1〜6アルキルオキシ、チオール、Ｃ1〜6アルキルチオ、シアノ、アミノ、Ｃ1〜6アルキルアミノ、ジ−Ｃ1〜6アルキルアミノ、ＣＯ2Ｈ、ＣＯ2Ｃ1〜6アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ1〜6アルキル、ＣＯＨ、Ｃ（Ｏ）Ｃ1〜6アルキル、ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ1〜6アルキル、Ｎ（Ｃ1〜6アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｈ、及びＮ（Ｃ1〜6アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｃ1〜6アルキルからなる群から選択され、ここで、当該Ｃ1〜6アルキル、Ｃ3〜12シクロアルキル、Ｃ6〜12アリール、Ｃ6〜12アリールＣ1〜6アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルＣ1〜6アルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールＣ1〜6アルキルの少なくとも１つの炭素原子は、酸化して少なくとも１つのＣ＝Ｏを形成することができる、陳述１〜１５０のいずれか１つに記載の化合物。
【０２５９】
１５２．各Ｚ2は独立して、ハロ、水素、Ｃ1〜6アルキル、ハロＣ1〜6アルキル、ハロＣ1〜6アルキルオキシ、Ｃ6〜12アリール、Ｃ1〜6アルキルＣ6〜12アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ヒドロキシル、Ｃ1〜6アルキルオキシ、シアノＣ1〜6アルキルオキシ、チオール、Ｃ1〜6アルキルチオ、シアノ、アミノ、Ｃ1〜6アルキルアミノ、ジ−Ｃ1〜6アルキルアミノ、Ｃ（Ｏ）Ｃ1〜6アルキル、ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ1〜6アルキル、及びＮ（Ｃ1〜6アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｃ1〜6アルキルからなる群から選択される、陳述１〜１５１のいずれか１つに記載の化合物。
【０２６０】
１５３．２つのＺ2はこれらの結合する原子とともに５員環または６員環を形成し、かつここで当該環の少なくとも１つの炭素原子は、酸化して少なくとも１つのＣ＝Ｏを形成することができる、陳述１〜１５２のいずれか１つに記載の化合物。
【０２６１】
１５４．ｎは０であり、
Ｒ3は、Ｃ6〜12アリール、水素、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ3〜12シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、及びハロからなる群から選択され、ここで当該Ｃ6〜12アリール、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ3〜12シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリールは、非置換であることまたは１つ以上のＺ1と置換することができ、
Ｌ1は、−ＳＯ2−、−ＣＯ−、
【化１９】
2017507986.tif 000021
からなる群から選択され、式中*は、Ｌ1がＬ2へ結合している場合を表し、かつ**はＬ1がアゼチジン環へ結合している場合を表し、かつ式中、
Ａ1は、Ｓであり、
ｑは、０であり、
Ｌ6は、−ＣＯ−または−ＳＯ2−であり、
Ｒ4は、Ｃ6〜12アリール、水素、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ3〜12シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ハロ、ヒドロキシル、及びシアノからなる群から選択され、かつここで当該Ｃ6〜12アリール、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ3〜12シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリールは、非置換であることまたは１つ以上のＺ2と置換することができ、
Ｌ2は、単結合あるいは式（ｉ）
【化２０】
2017507986.tif 000022
の基であり、ここで、式（ｉ）の基の左側はＲ3へ結合しており、かつ前記基の右側は、前記アゼチジン環の窒素原子へ結合しており、かつ式中、
ｍは、０、１から選択される整数であり、
ｗは、０、１から選択される整数であり、
Ｌ5は、単結合であり、または−Ｏ−及び−ＮＲ12−からなる群から選択され、
Ｒ8は、水素、Ｃ1〜6アルキル、及びヒドロキシルからなる群から選択され、
Ｒ9は、水素、Ｃ1〜6アルキル、及びヒドロキシルからなる群から選択され、
またはＲ8及びＲ9は、これらの結合する炭素原子とともに、飽和若しくは不飽和３、４、５、若しくは６員炭素環に由来し、
Ｒ10は、水素、Ｃ1〜6アルキル、及びヒドロキシルからなる群から選択され、
Ｒ11は、水素、Ｃ1〜6アルキル、及びヒドロキシルからなる群から選択され、
またはＲ10及びＲ11は、これらの結合する炭素原子とともに、飽和若しくは不飽和３、４、５、若しくは６員炭素環に由来し、
Ｒ12は、水素であり、
Ｌ3は、−ＳＯ2−であり、
Ｌ4は、単結合でありまたは−（ＣＲ15Ｒ16）t−であり、式中
ｔは、１、または２から選択される整数であり、
Ｒ15は、水素、若しくはＣ1〜6アルキルであり、
Ｒ16は、水素、若しくはＣ1〜6アルキルであり、
またはＲ15及びＲ16は、これらの結合する炭素原子とともに、飽和若しくは不飽和３、４、５、若しくは６員炭素環を形成し、
ここで、Ｌ3、Ｌ4の少なくとも１つは単結合ではなく、かつここでＬ4が単結合である場合、Ｒ4はメチルではなく、
各Ｚ1は独立して、ハロＣ1〜6アルキルオキシ、−ＯＲ18、ハロ、水素、Ｃ1〜6アルキル、ハロＣ1〜6アルキル、Ｃ3〜12シクロアルキル、Ｃ6〜12アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ヒドロキシル、−ＳＲ19、シアノ、アミノ、−ＮＲ20Ｒ21、−ＣＯ2Ｒ22、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ20Ｒ21、−Ｃ（Ｏ）Ｒ22、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ22、−ＳＯ2ＮＲ20Ｒ21、ニトロ、及び−ＮＲ23Ｃ（Ｏ）Ｒ22からなる群から選択され、ここで、２つのＺ1は、これらの結合する原子とともに飽和または不飽和５、６、または７員環を形成することができ、かつここで当該Ｃ1〜6アルキル、Ｃ3〜12シクロアルキル、Ｃ6〜12アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリールの少なくとも１つの炭素原子またはヘテロ原子は、酸化して少なくとも１つのＣ＝Ｏを形成することができ、
各Ｚ2は独立して、ハロＣ1〜6アルキルオキシ、−ＯＲ18、ハロ、水素、Ｃ1〜6アルキル、ハロＣ1〜6アルキル、Ｃ3〜12シクロアルキル、Ｃ6〜12アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ヒドロキシル、−ＳＲ19、シアノ、アミノ、−ＮＲ20Ｒ21、−ＣＯ2Ｒ22、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ20Ｒ21、−Ｃ（Ｏ）Ｒ22、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ22、−ＳＯ2ＮＲ20Ｒ21、及び−ＮＲ23Ｃ（Ｏ）Ｒ22からなる群から選択され、ここで、２つのＺ2は、これらの結合する原子とともに飽和または不飽和５、６、または７員環を形成することができ、かつここで当該Ｃ1〜6アルキル、Ｃ3〜12シクロアルキル、Ｃ6〜12アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリールの少なくとも１つの炭素原子またはヘテロ原子は、酸化して少なくとも１つのＣ＝Ｏを形成することができ、
各Ｒ18は独立して、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ6〜12アリール、Ｃ3〜8シクロアルキル、ヘテロシクリル、及びヘテロアリールからなる群から選択され、
各Ｒ19は独立して、水素、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ6〜12アリール、Ｃ3〜8シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、及びヘテロアリールＣ1〜6アルキルからなる群から選択され、
各Ｒ20は独立して、水素、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ6〜12アリール、Ｃ3〜8シクロアルキル、ヘテロシクリル、及びヘテロアリールからなる群から選択され、
各Ｒ21は独立して、水素、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ6〜12アリール、Ｃ3〜8シクロアルキル、ヘテロシクリル、及びヘテロアリールからなる群から選択され、
またはここで、Ｒ20及びＲ21は、これらの結合する窒素原子とともに、５、６、若しくは７員のヘテロシクリルを形成し、
各Ｒ22は独立して、水素、ヒドロキシル、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ6〜12アリール、Ｃ3〜8シクロアルキル、ヘテロシクリル、及びヘテロアリールからなる群から選択され、
各Ｒ23は独立して、水素、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ6〜12アリール、Ｃ3〜8シクロアルキル、ヘテロシクリル、及びヘテロアリールからなる群から選択される、陳述１〜１５３のいずれか１つに記載の化合物。
【０２６２】
１５５．ｎは０であり、
Ｒ3は、Ｃ6〜12アリール、水素、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ3〜12シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、及びハロからなる群から選択され、ここで当該Ｃ6〜12アリール、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ3〜12シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリールは、非置換であることまたは１、２または３個のＺ1と置換することができ、
Ｌ1は、−ＳＯ2−、−ＣＯ−、
【化２１】
2017507986.tif 000023
からなる群から選択され、式中*は、Ｌ1がＬ2へ結合している場合を表し、かつ**はＬ1がアゼチジン環へ結合している場合を表し、かつ式中、
Ａ1は、Ｓであり、
ｑは、０であり、
Ｌ6は、−ＣＯ−または−ＳＯ2−であり、
Ｒ4は、Ｃ6〜12アリール、水素、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ3〜12シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ハロ、ヒドロキシル、及びシアノからなる群から選択され、かつここで当該Ｃ6〜12アリール、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ3〜12シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリールは、非置換であることまたは１つ以上のＺ2と置換することができ、
Ｌ2は、単結合あるいは式（ｉ）
【化２２】
2017507986.tif 000024
の基であり、ここで、式（ｉ）の基の左側はＲ3へ結合しており、かつ前記基の右側は、前記アゼチジン環の窒素原子へ結合しており、かつ式中、
ｍは、０、１から選択される整数であり、
ｗは、０、１から選択される整数であり、
Ｌ5は、単結合であり、または−Ｏ−及び−ＮＲ12−からなる群から選択され、
Ｒ8は、水素、Ｃ1〜4アルキル、及びヒドロキシルからなる群から選択され、
Ｒ9は、水素、Ｃ1〜4アルキル、及びヒドロキシルからなる群から選択され、
またはＲ8及びＲ9は、これらの結合する炭素原子とともに、飽和若しくは不飽和３、４、若しくは５員炭素環に由来し、
Ｒ10は、水素、Ｃ1〜4アルキル、及びヒドロキシルからなる群から選択され、
Ｒ11は、水素、Ｃ1〜4アルキル、及びヒドロキシルからなる群から選択され、
またはＲ10及びＲ11は、これらの結合する炭素原子とともに、飽和若しくは不飽和３、４、若しくは５員炭素環に由来し、
Ｒ12は、水素であり、
Ｌ3は、−ＳＯ2−であり、
Ｌ4は、単結合でありまたは−（ＣＲ15Ｒ16）t−であり、式中
ｔは、１、または２から選択される整数であり、
Ｒ15は、水素、若しくはＣ1〜4アルキルであり、
Ｒ16は、水素、若しくはＣ1〜4アルキルであり、
またはＲ15及びＲ16は、これらの結合する炭素原子とともに、飽和若しくは不飽和３、４、若しくは５員炭素環を形成し、
ここで、Ｌ3、Ｌ4の少なくとも１つは単結合ではなく、かつここでＬ4が単結合である場合、Ｒ4はメチルではなく、
各Ｚ1は独立して、ハロＣ1〜6アルキルオキシ、−ＯＲ18、ハロ、水素、Ｃ1〜6アルキル、ハロＣ1〜6アルキル、Ｃ3〜6シクロアルキル、Ｃ6〜12アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ヒドロキシル、及びシアノからなる群から選択され、ここで、２つのＺ1は、これらの結合する原子とともに飽和または不飽和５、または６員環を形成することができ、かつここで当該Ｃ1〜6アルキル、Ｃ3〜12シクロアルキル、Ｃ6〜12アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリールの少なくとも１つの炭素原子またはヘテロ原子は、酸化して少なくとも１つのＣ＝Ｏを形成することができ、
各Ｚ2は独立して、ハロＣ1〜6アルキルオキシ、−ＯＲ18、ハロ、水素、Ｃ1〜6アルキル、ハロＣ1〜6アルキル、Ｃ3〜12シクロアルキル、Ｃ6〜12アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ヒドロキシル、−ＳＲ19、シアノ、−ＣＯ2Ｒ22、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ22、及び−ＮＲ23Ｃ（Ｏ）Ｒ22からなる群から選択され、ここで、２つのＺ2は、これらの結合する原子とともに飽和または不飽和５、または６員環を形成することができ、かつここで当該Ｃ1〜6アルキル、Ｃ3〜12シクロアルキル、Ｃ6〜12アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリールの少なくとも１つの炭素原子またはヘテロ原子は、酸化して少なくとも１つのＣ＝Ｏを形成することができ、
各Ｒ18は独立して、Ｃ1〜6アルキル、及びＣ6〜12アリールからなる群から選択され、
各Ｒ19は独立して、水素、Ｃ1〜6アルキル、及びＣ6〜12アリールからなる群から選択され、
各Ｒ22は独立して、水素、ヒドロキシル、Ｃ1〜6アルキル、及びＣ6〜12アリールからなる群から選択され、
各Ｒ23は独立して、水素、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ6〜12アリール、及びＣ3〜8シクロアルキルからなる群から選択される、陳述１〜１５４のいずれか１つに記載の化合物。
【０２６３】
１５６．ｎは０であり、
Ｒ3は、Ｃ6〜12アリール、水素、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ3〜12シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、及びハロからなる群から選択され、ここで当該Ｃ6〜12アリール、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ3〜12シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリールは、非置換であることまたは１、２または３個のＺ1と置換することができ、
Ｌ1は、−ＳＯ2−、−ＣＯ−、
【化２３】
2017507986.tif 000025
からなる群から選択され、式中*は、Ｌ1がＬ2へ結合している場合を表し、かつ**はＬ1がアゼチジン環へ結合している場合を表し、かつ式中、
Ａ1は、Ｓであり、
ｑは、０であり、
Ｌ6は、−ＣＯ−または−ＳＯ2−であり、
Ｒ4は、Ｃ6〜12アリール、水素、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ3〜12シクロアルキル、ヘテロシクリル、及びヘテロアリールからなる群から選択され、かつここで当該Ｃ6〜12アリール、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ3〜12シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリールは、非置換であることまたは１、２または３個のＺ2と置換することができ、
Ｌ2は、単結合あるいは式（ｉ）
【化２４】
2017507986.tif 000026
の基であり、ここで、式（ｉ）の基の左側はＲ3へ結合しており、かつ前記基の右側は、前記アゼチジン環の窒素原子へ結合しており、かつ式中、
ｍは、０、または１あり、
ｗは、０、または１あり、
Ｌ5は、単結合であり、または−Ｏ−及び−ＮＨ−からなる群から選択され、
Ｒ8は、水素、Ｃ1〜3アルキル、及びヒドロキシルからなる群から選択され、
Ｒ9は、水素、Ｃ1〜3アルキル、及びヒドロキシルからなる群から選択され、
またはＲ8及びＲ9は、これらの結合する炭素原子とともに、飽和若しくは不飽和３、４、若しくは５員炭素環に由来し、
Ｒ10は、水素、Ｃ1〜3アルキル、及びヒドロキシルからなる群から選択され、
Ｒ11は、水素、Ｃ1〜3アルキル、及びヒドロキシルからなる群から選択され、
またはＲ10及びＲ11は、これらの結合する炭素原子とともに、飽和若しくは不飽和３、４、若しくは５員炭素環に由来し、
Ｌ3は、−ＳＯ2−であり、
Ｌ4は、単結合でありまたは−（ＣＲ15Ｒ16）t−であり、式中
ｔは、１、または２から選択される整数であり、
Ｒ15は、水素、若しくはＣ1〜2アルキルであり、
Ｒ16は、水素、若しくはＣ1〜2アルキルであり、
またはＲ15及びＲ16は、これらの結合する炭素原子とともに、飽和若しくは不飽和３、４、若しくは５員炭素環を形成し、
ここで、Ｌ3、Ｌ4の少なくとも１つは単結合ではなく、かつここでＬ4が単結合である場合、Ｒ4はメチルではなく、
各Ｚ1は独立して、ハロＣ1〜6アルキルオキシ、−ＯＲ18、ハロ、水素、Ｃ1〜6アルキル、ハロＣ1〜6アルキル、及びシアノからなる群から選択され、ここで、２つのＺ1は、これらの結合する原子とともに飽和または不飽和５、または６員環を形成することができ、
各Ｚ2は独立して、ハロＣ1〜6アルキルオキシ、−ＯＲ18、ハロ、水素、Ｃ1〜6アルキル、ハロＣ1〜6アルキル、Ｃ3〜12シクロアルキル、−ＳＲ19、シアノ、−ＣＯ2Ｒ22、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ22、及び−ＮＲ23Ｃ（Ｏ）Ｒ22からなる群から選択され、ここで、２つのＺ2は、これらの結合する原子とともに飽和または不飽和５、または６員環を形成することができ、
各Ｒ18は独立して、Ｃ1〜4アルキル、及びフェニルからなる群から選択され、
各Ｒ19は独立して、水素、Ｃ1〜4アルキル、及びフェニルからなる群から選択され、
各Ｒ22は独立して、水素、ヒドロキシル、及びＣ1〜4アルキルからなる群から選択され、
各Ｒ23は独立して、水素、及びＣ1〜4アルキルからなる群から選択される、陳述１〜１５５のいずれか１つに記載の化合物。
【０２６４】
１５７．当該ヘテロアリール基は、典型的には５〜６個の原子を含有する、互いに縮合または共有結合することのできる１または２個の環を含有する５〜１２個の炭素原子の芳香環または芳香環系を含む群から選択され、この少なくとも１つは、これらの環の１つ以上における１つ以上の炭素原子が、Ｎ、Ｏ及び／またはＳ原子によって置き換えられる芳香族であり、ここで、Ｎ及びＳヘテロ原子は任意に酸化していてもよく、Ｎヘテロ原子は任意に四級化していてもよく、ここで当該環は、アリール環、シクロアルキル環、ヘテロアリール環またはヘテロシクリル環と縮合していてもよく、かつここで当該ヘテロアリールの少なくとも１つの炭素原子は、酸化して少なくとも１つのＣ＝Ｏを形成することができる、陳述１〜１５６のいずれか１つに記載の化合物。
【０２６５】
１５８．当該ヘテロアリール基は、ピロリル、フラニル、チオフェニル、ピラゾリル、イミダゾリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、トリアゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、テトラゾリル、オキサトリアゾリル、チアトリアゾリル、ピリジニル、ピリミジル、ピラジニル、ピリダジニル、オキサジニル、ジオキシニル、チアジニル、トリアジニル、イミダゾ［２，１−ｂ］［１，３］チアゾリル、チエノ［３，２−ｂ］フラニル、チエノ［３，２−ｂ］チオフェニル、チエノ［２，３−ｄ］［１，３］チアゾリル、チエノ［２，３−ｄ］イミダゾリル、テトラゾロ［１，５−ａ］ピリジニル、インドリル、インドリジニル、イソインドリル、ベンゾフラニル、イソベンゾフラニル、ベンゾチオフェニル、イソベンゾチオフェニル、インダゾリル、ベンズイミダゾリル、１，３−ベンゾキサゾリル、１，２−ベンズイソキサゾリル、２，１−ベンズイソキサゾリル、１，３−ベンゾチアゾリル、１，２−ベンゾイソチアゾリル、２，１−ベンゾイソチアゾリル、ベンゾトリアゾリル、１，２，３−ベンゾキサジアゾリル、２，１，３−ベンゾキサジアゾリル、１，２，３−ベンゾチアジアゾリル、２，１，３−ベンゾチアジアゾリル、ベンゾ［ｄ］オキサゾール−２（３Ｈ）−オン、２，３−ジヒドローベンゾフラニル、チエノピリジニル、プリニル、イミダゾ［１，２−ａ］ピリジニル、６−オキソ−ピリダジン−１（６Ｈ）−イル、２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル、６−オキソ−ピリダジン−１（６Ｈ）−イル、２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル、１，３−ベンゾジオキソリル、キノリニル、イソキノリニル、シノリニル、キナゾリニル、キノキサリニルを含む群から選択され、かつここで当該ヘテロアリールの少なくとも１つの炭素原子は、酸化して少なくとも１つのＣ＝Ｏを形成することができる、陳述１〜１５７のいずれか１つに記載の化合物。
【０２６６】
１５９．当該ヘテロアリール基は、ピロリル、フラニル、チオフェニル、ピラゾリル、イミダゾリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、トリアゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、テトラゾリル、オキサトリアゾリル、チアトリアゾリル、ピリジニル、ピリミジル、ピラジニル、ピリダジニル、オキサジニル、ジオキシニル、チアジニル、トリアジニル、インドリル、インドリジニル、イソインドリル、ベンゾフラニル、イソベンゾフラニル、ベンゾチオフェニル、イソベンゾチオフェニル、インダゾリル、ベンズイミダゾリル、１，３−ベンゾキサゾリル、１，２−ベンズイソキサゾリル、２，１−ベンズイソキサゾリル、１，３−ベンゾチアゾリル、１，２−ベンゾイソチアゾリル、２，１−ベンゾイソチアゾリル、ベンゾトリアゾリル、１，２，３−ベンゾキサジアゾリル、２，１，３−ベンゾキサジアゾリル、１，２，３−ベンゾチアジアゾリル、２，１，３−ベンゾチアジアゾリル、ベンゾ［ｄ］オキサゾール−２（３Ｈ）−オン、２，３−ジヒドローベンゾフラニル、プリニル、１，３−ベンゾジオキソリルを含む群から選択され、かつここで当該ヘテロアリールの少なくとも１つの炭素原子は、酸化して少なくとも１つのＣ＝Ｏを形成することができる、陳述１〜１５８のいずれか１つに記載の化合物。
【０２６７】
１６０．当該ヘテロアリール基は、ピロリル、１，３−ベンゾキサゾリル、ベンゾ［ｄ］オキサゾール−２（３Ｈ）−オン、２，３−ジヒドローベンゾフラニル、ピラジニル、ピラゾリル、ピロリル、イソキサゾリル、チオフェニル、イミダゾリル、ベンズイミダゾリル、ピリミジニル、トリアゾリル及びチアゾリルを含む群から選択され、かつここで当該ヘテロアリールの少なくとも１つの炭素原子は、酸化して少なくとも１つのＣ＝Ｏを形成することができる、陳述１〜１５９のいずれか１つに記載の化合物。
【０２６８】
１６１．当該ヘテロシクリル基は、少なくとも１つの炭素原子含有環において少なくとも１つのヘテロ原子を有する非芳香族の、完全に飽和したまたは部分的に不飽和の環式基を含む群から選択され、好ましくは当該ヘテロシクリル基は、少なくとも１つの炭素原子含有環において少なくとも１つのヘテロ原子を有する非芳香族の、完全に飽和したまたは部分的に不飽和の環式基を含んで選択され、ここで当該環は、アリール環、シクロアルキル環、ヘテロアリール環及びヘテロシクリル環と縮合していてもよく、ここで、ヘテロ原子を含有する当該ヘテロシクリル基の各環は、Ｎ、Ｏ及び／またはＳから選択される１、２、３または４個のヘテロ原子を有していてもよく、ここで当該Ｎ及びＳヘテロ原子は任意に酸化していてもよく、かつＮヘテロ原子は任意に四級化していてもよく、かつここでヘテロシクリルの少なくとも１つの炭素原子は、酸化して少なくとも１つのＣ＝Ｏを形成することができる、陳述１〜１６０のいずれか１つに記載の化合物。
【０２６９】
１６２．当該ヘテロシクリル基は、アジリジニル、オキシラニル、チイラニル、ピペリジニル、アゼチジニル、オキセタニル、ピロリジニル、チエタニル、２−イミダゾリニル、ピラゾリジニル、イミダゾリジニル、イソキサゾリニル、オキサゾリジニル、イソキサゾリジニル、チアゾリジニル、イソチアゾリジニル、ピペリジニル、クロマニル、スクシンイミジル、３Ｈ−インドリル、インドリニル、イソインドリニル、２Ｈ−ピロリル、１−ピロリニル、２−ピロリニル、３−ピロリニル、４Ｈ−キノリジニル、２−オキソピペラジニル、ピペラジニル、ホモピペラジニル、２−ピラゾリニル、３−ピラゾリニル、テトラヒドロ−２Ｈ−ピラニル、２Ｈ−ピラニル、４Ｈ−ピラニル、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピラニル、３−ジオキソラニル、１，４−ジオキサニル、２，５−ジオキシミダゾリジニル、２−オキソピペリジニル、２−オキソピロロジニル、インドリニル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチオフェニル、テトラヒドロキノリニル、テトラヒドロイソキノリン−１−イル、テトラヒドロイソキノリン−２−イル、テトラヒドロイソキノリン−３−イル、テトラヒドロイソキノリン−４−イル、チオモルホリン−４−イル、チオモルホリン−４−イルスルホキシド、チオモルホリン−４−イルスルホン、１，３−ジオキソラニル、１，４−オキサチアニル、１，４−ジチアニル、１，３，５−トリオキサニル、１Ｈ−ピロリジニル、テトラヒドロ−１，１−ジオキソチオフェニル、Ｎ−ホルミルピペラジニル、及びモルホリン−４−イルを含む群から選択され、かつここで、ヘテロシクリルの少なくとも１つの炭素原子は、酸化して少なくとも１つのＣ＝Ｏを形成することができる、陳述１〜１６１のいずれか１つに記載の化合物。
【０２７０】
１６３．当該化合物は、２，７−ビス（（４−メトキシフェニル）スルホニル）−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン、２−（（４−フルオロフェニル）スルホニル）−７−（（４−メトキシフェニル）スルホニル）−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン、２−（（４−（ジフルオロメトキシ）フェニル）スルホニル）−７−（（４−メトキシフェニル）スルホニル）−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン、７−（（４−メトキシフェニル）スルホニル）−２−（（４−プロポキシフェニル）スルホニル）−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン、２−（（４−クロロフェニル）スルホニル）−７−（（４−メトキシフェニル）スルホニル）−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン、２−（４−フルオロフェニル）−１−（７−（（４−メトキシフェニル）スルホニル）−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン−２−イル）エタノン、（４−クロロフェニル）（７−（（４−メトキシフェニル）スルホニル）−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン−２−イル）メタノン、（３，４−ジフルオロフェニル）（７−（（４−メトキシフェニル）スルホニル）−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン−２−イル）メタノン、（４−フルオロフェニル）（７−（（４−メトキシフェニル）スルホニル）−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン−２−イル）メタノン、１−（７−（（４−メトキシフェニル）スルホニル）−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン−２−イル）−２−フェニルエタノン、１−（７−（（４−メトキシフェニル）スルホニル）−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン−２−イル）−２−フェニルブタン−１−オン、４，４，４−トリフルオロ−１−（７−（（４−メトキシフェニル）スルホニル）−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン−２−イル）ブタン−１−オン、１−（７−（（４−メトキシフェニル）スルホニル）−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン−２−イル）−２−メチル−２−フェニルプロパン−１−オン、（７−（（４−メトキシフェニル）スルホニル）−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン−２−イル）（１−フェニルシクロプロピル）メタノン、３−（４−フルオロフェニル）−１−（７−（（４−メトキシフェニル）スルホニル）−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン−２−イル）プロパン−１−オン、２−（３−メトキシフェニル）−１−（７−（（４−メトキシフェニル）スルホニル）−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン−２−イル）−２−メチルプロパン−１−オン、１−（７−（（４−メトキシフェニル）スルホニル）−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン−２−イル）−２−メチル−２−（ピリジン−３−イルメトキシ）プロパン−１−オン、２−ヒドロキシ−１−（７−（（４−メトキシフェニル）スルホニル）−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン−２−イル）−２−（ピリジン−２−イル）プロパン−１−オン、２−（４−メトキシフェニル）−１−（７−（（４−メトキシフェニル）スルホニル）−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン−２−イル）プロパン−１−オン、１−（７−（（４−メトキシフェニル）スルホニル）−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン−２−イル）−２−メチル−２−（ｏ−トリル）プロパン−１−オン、クロマン−４−イル（７−（（４−メトキシフェニル）スルホニル）−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン−２−イル）メタノン、（Ｓ）−２−（４−フルオロフェニル）−１−（７−（（４−メトキシフェニル）スルホニル）−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン−２−イル）−３−メチルブタン−１−オン、２−（２−メトキシフェニル）−１−（７−（（４−メトキシフェニル）スルホニル）−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン−２−イル）プロパン−１−オン、２−（２−メトキシフェニル）−１−（７−（（４−メトキシフェニル）スルホニル）−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン−２−イル）−２−メチルプロパン−１−オン、（７−（（４−メトキシフェニル）スルホニル）−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン−２−イル）（１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−１−イル）メタノン、２−（４−クロロフェニル）−１−（７−（（４−メトキシフェニル）スルホニル）−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン−２−イル）プロパン−１−オン、２−（４−クロロフェニル）−１−（７−（（４−メトキシフェニル）スルホニル）−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン−２−イル）−２−メチルプロパン−１−オン、（７−（（４−メトキシフェニル）スルホニル）−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン−２−イル）（１−フェニルシクロペンチル）メタノン、２−（３，５−ジフルオロフェニル）−１−（７−（（４−メトキシフェニル）スルホニル）−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン−２−イル）プロパン−１−オン、２−（３−クロロフェニル）−１−（７−（（４−メトキシフェニル）スルホニル）−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン−２−イル）−２−メチルプロパン−１−オン、５−（７−（（４−メトキシフェニル）スルホニル）−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン−２−イル）−３−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，２，４−チアジアゾール、３−（４−クロロベンジル）−５−（７−（（４−メトキシフェニル）スルホニル）−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン−２−イル）−１，２，４−チアジアゾール、３−（３，４−ジフルオロベンジル）−５−（７−（（４−メトキシフェニル）スルホニル）−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン−２−イル）−１，２，４−チアジアゾール、３−シクロプロピル−５−（７−（（４−メトキシフェニル）スルホニル）−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン−２−イル）−１，２，４−チアジアゾール、３−ブチル−５−（７−（（４−メトキシフェニル）スルホニル）−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン−２−イル）−１，２，４−チアジアゾール、５−（７−（（４−メトキシフェニル）スルホニル）−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン−２−イル）−３−（３−（トリフルオロメチル）ベンジル）−１，２，４−チアジアゾール、３−（４−メトキシフェニル）−５−（７−（（４−メトキシフェニル）スルホニル）−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン−２−イル）−１，２，４−チアジアゾール、５−（７−（（４−メトキシフェニル）スルホニル）−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン−２−イル）−３−（ピラジン−２−イル）−１，２，４−チアジアゾール、３−（４−クロロフェニル）−５−（７−（（４−メトキシフェニル）スルホニル）−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン−２−イル）−１，２，４−チアジアゾール、３−（１−（４−フルオロフェニル）シクロプロピル）−５−（７−（（４−メトキシフェニル）スルホニル）−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン−２−イル）−１，２，４−チアジアゾール、３−（４−フルオロベンジル）−５−（７−（（４−（メチルチオ）フェニル）スルホニル）−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン−２−イル）−１，２，４−チアジアゾール、７−（（４−（ジフルオロメトキシ）フェニル）スルホニル）−２−（（４−エトキシフェニル）スルホニル）−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン、２−（（４−クロロフェニル）スルホニル）−７−（（４−（ジフルオロメトキシ）フェニル）スルホニル）−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン、７−（（４−（ジフルオロメトキシ）フェニル）スルホニル）−２−（（４−フルオロフェニル）スルホニル）−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン、７−（（４−（ジフルオロメトキシ）フェニル）スルホニル）−２−（（４−メトキシフェニル）スルホニル）−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン、７−（（４−エトキシフェニル）スルホニル）−２−（（４−メトキシフェニル）スルホニル）−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン、７−（（４−クロロフェニル）スルホニル）−２−（（４−メトキシフェニル）スルホニル）−２，７−ジアザスピロ［３，５］ノナン、２，７−ビス（（４−（ジフルオロメトキシ）フェニル）スルホニル）−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン、２−（（４−（ジフルオロメトキシ）フェニル）スルホニル）−７−（（４−エトキシフェニル）スルホニル）−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン、７−（（４−クロロフェニル）スルホニル）−２−（（４−（ジフルオロメトキシ）フェニル）スルホニル）−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン、２−（（４−（ジフルオロメトキシ）フェニル）スルホニル）−７−（（４−フルオロフェニル）スルホニル）−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン、６−クロロ−２−（７−（（４−メトキシフェニル）スルホニル）−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン−２−イル）ベンゾ［ｄ］チアゾール、６−クロロ−２−（７−（（４−エトキシフェニル）スルホニル）−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン−２−イル）ベンゾ［ｄ］チアゾール、６−クロロ−２−（７−（（４−（ジフルオロメトキシ）フェニル）スルホニル）−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン−２−イル）ベンゾ［ｄ］チアゾール、６−クロロ−２−（７−（（４−（メチルチオ）フェニル）スルホニル）−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン−２−イル）ベンゾ［ｄ］チアゾール、３−（１−（４−フルオロフェニル）エチル）−５−（７−（（４−メトキシフェニル）スルホニル）−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン−２−イル）−１，２，４−チアジアゾール、３−（４−フルオロベンジル）−５−（７−（（４−メトキシフェニル）スルホニル）−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン−２−イル）−１，２，４−チアジアゾール、Ｎ−（４−（（２−（３−（４−フルオロベンジル）−１，２，４−チアジアゾール−５−イル）−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン−７−イル）スルホニル）フェニル）アセトアミド、３−（４−フルオロベンジル）−５−（７−（（４−（メチルスルホニル）フェニル）スルホニル）−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン−２−イル）−１，２，４−チアジアゾール、５−（７−（（２，４−ジフルオロフェニル）スルホニル）−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン−２−イル）−３−（４−フルオロベンジル）−１，２，４−チアジアゾール、５−（７−（（３，４−ジメトキシフェニル）スルホニル）−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン−２−イル）−３−（４−フルオロベンジル）−１，２，４−チアジアゾール、３−（４−フルオロベンジル）−５−（７−（（２−メトキシ−５−メチルフェニル）スルホニル）−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン−２−イル）−１，２，４−チアジアゾール、５−（７−（（５−クロロ−２−メトキシフェニル）スルホニル）−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン−２−イル）−３−（４−フルオロベンジル）−１，２，４−チアジアゾール、３−（４−フルオロベンジル）−５−（７−（（３−（トリフルオロメチル）フェニル）スルホニル）−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン−２−イル）−１，２，４−チアジアゾール、３−（４−フルオロベンジル）−５−（７−（（４−（トリフルオロメチル）フェニル）スルホニル）−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン−２−イル）−１，２，４−チアジアゾール、３−（４−フルオロベンジル）−５−（７−（ｍ−トリルスルホニル）−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン−２−イル）−１，２，４−チアジアゾール、３−（４−フルオロベンジル）−５−（７−（（２−フルオロフェニル）スルホニル）−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン−２−イル）−１，２，４−チアジアゾール、５−（７−（（４−エチルフェニル）スルホニル）−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン−２−イル）−３−（４−フルオロベンジル）−１，２，４−チアジアゾール、３−（４−フルオロベンジル）−５−（７−（ｏ−トリルスルホニル）−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン−２−イル）−１，２，４−チアジアゾール、５−（７−（（４−（Ｔｅｒｔ−ブチル）フ
ェニル）スルホニル）−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン−２−イル）−３−（４−フルオロベンジル）−１，２，４−チアジアゾール、３−（４−フルオロベンジル）−５−（７−（（３−フルオロフェニル）スルホニル）−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン−２−イル）−１，２，４−チアジアゾール、５−（７−（（２，５−ジメトキシフェニル）スルホニル）−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン−２−イル）−３−（４−フルオロベンジル）−１，２，４−チアジアゾール、５−（７−（（２，５−ジフルオロフェニル）スルホニル）−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン−２−イル）−３−（４−フルオロベンジル）−１，２，４−チアジアゾール、５−（７−（（２，６−ジフルオロフェニル）スルホニル）−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン−２−イル）−３−（４−フルオロベンジル）−１，２，４−チアジアゾール、５−（７−（（３，４−ジフルオロフェニル）スルホニル）−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン−２−イル）−３−（４−フルオロベンジル）−１，２，４−チアジアゾール、３−（４−フルオロベンジル）−５−（７−（（３−メトキシフェニル）スルホニル）−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン−２−イル）−１，２，４−チアジアゾール、５−（７−（（５−フルオロ−２−メチルフェニル）スルホニル）−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン−２−イル）−３−（４−フルオロベンジル）−１，２，４−チアジアゾール、２−エトキシ−５−（（２−（３−（４−フルオロベンジル）−１，２，４−チアジアゾール−５−イル）−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン−７−イル）スルホニル）ベンゾニトリル、３−（４−フルオロベンジル）−５−（７−（（４−メトキシ−３−（トリフルオロメチル）フェニル）スルホニル）−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン−２−イル）−１，２，４−チアジアゾール、３−（４−フルオロベンジル）−５−（７−（（２−メトキシフェニル）スルホニル）−２，７−ジアザスピロ［３，５］ノナン−２−イル）−１，２，４−チアジアゾール、５−（７−（（３−クロロ−４−メトキシフェニル）スルホニル）−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン−２−イル）−３−（４−フルオロベンジル）−１，２，４−チアジアゾール、３−（４−フルオロベンジル）−５−（７−（（３−（メチルスルホニル）フェニル）スルホニル）−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン−２−イル）−１，２，４−チアジアゾール、５−（７−（（３，５−ジフルオロフェニル）スルホニル）−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン−２−イル）−３−（４−フルオロベンジル）−１，２，４−チアジアゾール、メチル３−（（２−（３−（４−フルオロベンジル）−１，２，４−チアジアゾール−５−イル）−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン−７−イル）スルホニル）ベンゾアート、５−（７−（（４−（ジフルオロメトキシ）フェニル）スルホニル）−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン−２−イル）−３−（４−フルオロベンジル）−１，２，４−チアジアゾール、５−（７−（（５−フルオロ−２−メトキシフェニル）スルホニル）−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン−２−イル）−３−（４−フルオロベンジル）−１，２，４−チアジアゾール、５−（７−（（４−エトキシ−３−メチルフェニル）スルホニル）−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン−２−イル）−３−（４−フルオロベンジル）−１，２，４−チアジアゾール、３−（４−フルオロベンジル）−５−（７−（（４−メトキシ−３−メチルフェニル）スルホニル）−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン−２−イル）−１，２，４−チアジアゾール、３−（４−フルオロベンジル）−５−（７−（ピリジン−３−イルスルホニル）−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン−２−イル）−１，２，４−チアジアゾール、３−（４−フルオロベンジル）−５−（７−（（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）スルホニル）−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン−２−イル）−１，２，４−チアジアゾール、４−（（２−（３−（４−フルオロベンジル）−１，２，４−チアジアゾール−５−イル）−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン−７−イル）スルホニル）−３，５−ジメチルイソキサゾール、３−（４−フルオロベンジル）−５−（７−（チオフェン−２−イルスルホニル）−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン−２−イル）−１，２，４−チアジアゾール、５−（７−（（５−クロロチオフェン−２−イル）スルホニル）−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン−２−イル）−３−（４−フルオロベンジル）−１，２，４−チアジアゾール、３−（４−フルオロベンジル）−５−（７−（チオフェン−３−イルスルホニル）−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン−２−イル）−１，２，４−チアジアゾール、３−（４−フルオロベンジル）−５−（７−（（５−メチルチオフェン−２−イル）スルホニル）−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン−２−イル）−１，２，４−チアジアゾール、３−（４−フルオロベンジル）−５−（７−（（３，３，３−トリフルオロプロピル）スルホニル）−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン−２−イル）−１，２，４−チアジアゾール、５−（７−（（シクロヘキシルメチル）スルホニル）−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン−２−イル）−３−（４−フルオロベンジル）−１，２，４−チアジアゾール、４−（（２−（３−（４−フルオロベンジル）−１，２，４−チアジアゾール−５−イル）−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン−７−イル）スルホニル）モルホリン、及びこれらの溶媒和物、水和物、または医薬として許容され得る塩からなる群から選択される、陳述１〜１６２のいずれか１つに記載の化合物。
【０２７１】
１６４．１つ以上の医薬的に賦形剤と治療有効量の陳述１〜１６３のいずれか１つに記載の化合物あるいは治療有効量のＮ−（１−メチルエチル）−７−（フェニルスルホニル）−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン−２−カルボキサミド、Ｎ−（３−フルオロフェニル）−７−（フェニルスルホニル）−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン−２−カルボキサミド、Ｎ−フェニル−７−（フェニルスルホニル）−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン−２−カルボキサミド、Ｎ−（４−メトキシフェニル）−７−（フェニルスルホニル）−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン−２−カルボキサミド、Ｎ−（４−メトキシフェニル）−７−（メチルスルホニル）−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン−２−カルボキサミド、Ｎ−（３−シアノフェニル）−７−（メチルスルホニル）−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン−２−カルボキサミド、７−（メチルスルホニル）−Ｎ−フェニル−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン−２−カルボキサミド、Ｎ−（３−フルオロフェニル）−７−（メチルスルホニル）−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン−２−カルボキサミド、及びこれらの溶媒和物、水和物、または医薬として許容され得る塩からなる群から選択される化合物とを含む、医薬組成物。
【０２７２】
１６５．薬剤としての使用のための、陳述１〜１６３のいずれか１つに記載の化合物あるいはＮ−（１−メチルエチル）−７−（フェニルスルホニル）−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン−２−カルボキサミド、Ｎ−（３−フルオロフェニル）−７−（フェニルスルホニル）−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン−２−カルボキサミド、Ｎ−フェニル−７−（フェニルスルホニル）−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン−２−カルボキサミド、Ｎ−（４−メトキシフェニル）−７−（フェニルスルホニル）−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン−２−カルボキサミド、Ｎ−（４−メトキシフェニル）−７−（メチルスルホニル）−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン−２−カルボキサミド、Ｎ−（３−シアノフェニル）−７−（メチルスルホニル）−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン−２−カルボキサミド、７−（メチルスルホニル）−Ｎ−フェニル−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン−２−カルボキサミド、Ｎ−（３−フルオロフェニル）−７−（メチルスルホニル）−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン−２−カルボキサミド、及びこれらの溶媒和物、水和物、または医薬として許容され得る塩からなる群から選択される化合物、あるいは陳述１６４に記載の医薬組成物。
【０２７３】
１６６．代謝障害及び／または神経変性疾患及び／またはタンパク質ミスフォールディング障害の予防及び／または治療のための薬剤としての使用のための、陳述１〜１６３のいずれか１つに記載の化合物、あるいはＮ−（１−メチルエチル）−７−（フェニルスルホニル）−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン−２−カルボキサミド、Ｎ−（３−フルオロフェニル）−７−（フェニルスルホニル）−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン−２−カルボキサミド、Ｎ−フェニル−７−（フェニルスルホニル）−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン−２−カルボキサミド、Ｎ−（４−メトキシフェニル）−７−（フェニルスルホニル）−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン−２−カルボキサミド、（１Ｈ−ベンゾトリアゾール−５−イル）−｛７−［２−（３−クロロ−フェニル）−エタンスルホニル］−２，７−ジアザ−スピロ［３．５］ノン−２−イル｝−メタノン、Ｎ−（４−メトキシフェニル）−７−（メチルスルホニル）−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン−２−カルボキサミド、Ｎ−（３−シアノフェニル）−７−（メチルスルホニル）−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン−２−カルボキサミド、７−（メチルスルホニル）−Ｎ−フェニル−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン−２−カルボキサミド、Ｎ−（３−フルオロフェニル）−７−（メチルスルホニル）−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン−２−カルボキサミド、及びこれらの溶媒和物、水和物、または医薬として許容され得る塩からなる群から選択される化合物、あるいは陳述１６４に記載の医薬組成物。
【０２７４】
１６７．糖尿病、パーキンソン病、アルツハイマー病、びまん性レヴィ小体病、筋萎縮性側索硬化症、ニーマン・ピック病、ハラーホルデン・スパッツ症候群、ダウン症候群、神経軸索ジストロフィー、多系統萎縮症、ハンチントン病、前頭側頭葉変性症（ＦＴＬＤ）、嚢胞性線維症、クロイツフェルト・ヤコブ病、耐糖能異常、高血糖症、低血糖症、グリセルアルデヒド３−リン酸脱水素酵素欠損症、高インスリン症、インスリン産生障害、インスリン感受性障害、メタボリックシンドローム、インスリン抵抗性症候群、肥満、リピドーシス、心リピドーシス、脂質異常症、脂肪肝、リポジストロフィー、心血管疾患及び高血圧の予防及び／または治療のための薬剤としての使用のための、陳述１〜１６３のいずれか１つに記載の化合物、あるいはＮ−（１−メチルエチル）−７−（フェニルスルホニル）−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン−２−カルボキサミド、Ｎ−（３−フルオロフェニル）−７−（フェニルスルホニル）−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン−２−カルボキサミド、Ｎ−フェニル−７−（フェニルスルホニル）−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン−２−カルボキサミド、Ｎ−（４−メトキシフェニル）−７−（フェニルスルホニル）−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン−２−カルボキサミド、（１Ｈ−ベンゾトリアゾール−５−イル）−｛７−［２−（３−クロロ−フェニル）−エタンスルホニル］−２，７−ジアザ−スピロ［３．５］ノナ−２−イル｝−メタノン、Ｎ−（４−メトキシフェニル）−７−（メチルスルホニル）−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン−２−カルボキサミド、Ｎ−（３−シアノフェニル）−７−（メチルスルホニル）−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン−２−カルボキサミド、７−（メチルスルホニル）−Ｎ−フェニル−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン−２−カルボキサミド、Ｎ−（３−フルオロフェニル）−７−（メチルスルホニル）−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン−２−カルボキサミド、及びこれらの溶媒和物、水和物、若しくは医薬として許容され得る塩からなる群から選択される化合物、あるいは陳述１６４に記載の医薬組成物。
【０２７５】
１６８．糖尿病、パーキンソン病及び／またはアルツハイマー病の予防及び／または治療のための薬剤としての使用のための、陳述１〜１６３のいずれか１つに記載の化合物、あるいはＮ−（１−メチルエチル）−７−（フェニルスルホニル）−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン−２−カルボキサミド、Ｎ−（３−フルオロフェニル）−７−（フェニルスルホニル）−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン−２−カルボキサミド、Ｎ−フェニル−７−（フェニルスルホニル）−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン−２−カルボキサミド、Ｎ−（４−メトキシフェニル）−７−（フェニルスルホニル）−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン−２−カルボキサミド、（１Ｈ−ベンゾトリアゾール−５−イル）−｛７−［２−（３−クロロ−フェニル）−エタンスルホニル］−２，７−ジアザ−スピロ［３．５］ノナ−２−イル｝−メタノン、Ｎ−（４−メトキシフェニル）−７−（メチルスルホニル）−２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン−２−カルボキサミド、Ｎ−（３−シアノフェニル）−７−（メチルスルホニル）−２，볯銈苣ꊂ苣릂菣궃볯鎼볯閼볯躃菣뎃裢銼裢ꮂ菣鲃苣떂菣覃胣鞼裢袼菣膃菣릂菣鮃菣ꮃ볯銈볯銈菣Ꞃ菣ꮃ裢銼볯鞼裢뢂苣뚂苣钃菣뮼볯躼볯붼菣誃菣銈볯銈苣ꮃ菣궂苣龃菣膀볯銈볯鎼裢閃菣ꪂ菣閃苣讃菣覼裢鞼裢袼菣膃菣릂菣鮃菣ꮃ볯銈볯貼볯銈苣ꊂ苣릂菣궃볯鎼볯閼볯躃菣뎃裢銼裢ꮂ菣鲃苣떂菣覃胣誏臣鎁苣覂臣뚺ꫥ貒觧膀냦貒觧膀诨鞁臣꾁賥겖臣鞁臣놨껥閁苣鞾苣ꦡ臣覂臣讂뻧讁苣뢁諦閁苣讂賥袐觧膀臣讂臣꾁駩낿볯隼볯ꮁ꣨覼臣뮌雨蒵裦ꦉ胣ં⼼䥄㹖㰊䥄㹖䐼噉邀볯銼볯隼胣㲑䐯噉ਾ†볯隼볯躼볯讞돧뾰韧膀볯讞돧뾰韧膀菣벃苣뎃苣뎃韧誏臣込臣龁臣ꊂ菣蒃菣ꒂ菣벃韧꺁뫤늘迥뎁볯뺁臣꾁닦芙臣龁苣꺁雨ꒉ臣鞁臣꺁뷤ꢔ臣龁苣꺁胣뎙뿨醼胣醼볯鎼臣蒁臣貂臣醼臣ꮁ꣨覼臣隌郥ꦉ胣芁苣蒁臣꺼裢袼볯銈菣膃菣ꢂ菣ꮃ볯銈볯銈볯閃苣讃菣릂菣鮃菣ꮃ볯銈볯貼볯銈苣ꊂ苣릂菣궃볯鎼볯閼볯躃菣뎃裢銼裢ꮂ菣鲃苣떂菣覃胣꺼裢袼볯銈菣ꮃ苣궃菣Ꞃ菣ꮃ볯銈볯銈볯閃苣讃菣릂菣鮃菣ꮃ볯銈볯貼볯銈苣ꊂ苣릂菣궃볯鎼볯閼볯躃菣뎃裢銼裢ꮂ菣鲃苣떂菣覃胣꺼裢閃苣讃菣銈볯銈볯閃苣讃菣릂菣鮃菣ꮃ볯銈볯貼볯銈苣ꊂ苣릂菣궃볯鎼볯閼볯躃菣뎃裢銼裢ꮂ菣鲃苣떂菣覃胣꺼裢袼볯銈菣袃苣랂菣Ꞃ菣ꮃ볯銈볯銈볯閃苣讃菣릂菣鮃菣ꮃ볯銈볯貼볯銈苣ꊂ苣릂菣궃볯鎼볯閼볯躃菣뎃裢銼裢ꮂ菣鲃苣떂菣覃胣袼볯ꢼ裢馃菣뺂菣ꪃ苣뺂菣ꮃ裢閼裢ꒂ菣覼裢鮽볯銈볯銼裢袼볯銈苣궃菣銈菣Ꞃ菣ꮃ볯銈苣뾂菣릂菣鮃菣ꮃ볯銈볯貼볯銈苣ꊂ苣銈苣钃菣뮼볯躼볯붼菣誃裢銼裢ꒂ菣鶽裢ꆃ苣躃菣膀볯銈볯钼裢ꆃ菣궂苣閃苣讃菣覼裢鞼裢袼菣膃菣릂菣鮃菣ꮃ볯銈볯貼볯銈苣ꊂ苣릂菣궃볯鎼볯閼볯躃菣뎃裢銼裢ꮂ菣鲃苣떂菣覃胣꺼裢袼볯銈苣ꊂ菣閃苣讃菣覼裢鞼裢袼菣膃菣릂菣鮃菣ꮃ볯銈볯貼볯銈苣ꊂ苣릂菣궃볯鎼볯閼볯躃菣뎃裢銼裢ꮂ菣鲃苣떂菣覃胣鞼裢袼菣膃菣릂菣鮃菣ꮃ볯銈볯銈菣Ꞃ菣ꮃ裢銼볯鞼裢뢂苣뚂苣钃菣뮼볯躼볯붼菣誃菣銈볯銈苣ꮃ菣궂苣龃菣膀볯銈볯鎼裢閃菣ꪂ菣閃苣讃菣覼裢鞼裢袼菣膃菣릂菣鮃菣ꮃ볯銈볯貼볯銈苣ꊂ苣릂菣궃볯鎼볯閼볯躃菣뎃裢銼裢ꮂ菣鲃苣떂菣覃胣誏臣鎁苣覂臣뚺ꫥ貒觧膀냦貒觧膀诨鞁臣꾁賥겖臣鞁臣놨껥閁苣鞾苣ꦡ臣覂臣讂뻧讁苣뢁諦閁苣讂賥袐觧膀臣讂臣꾁駩낿볯隼볯ꮁ꣨覼臣뮌雨蒵裦ꦉ胣ં⼼䥄㹖㰊䥄㹖䐼噉邀볯銼볯鞼胣㲑䐯噉ਾ†볯鞼볯躼볯讞돧뾰韧膀菣벃苣뎃苣뎃韧誏臣込臣龁臣ꊂ菣蒃菣ꒂ菣벃韧꺁뫤늘迥뎁볯뺁臣꾁닦芙臣龁苣꺁雨ꒉ臣鞁臣꺁뷤ꢔ臣龁苣꺁胣뎙뿨醼胣醼볯鎼臣蒁臣貂臣醼臣ꮁ꣨覼臣隌郥ꦉ胣芁苣蒁臣꺼裢袼볯銈菣膃菣ꢂ菣ꮃ볯銈볯銈볯閃苣讃菣릂菣鮃菣ꮃ볯銈볯貼볯銈苣ꊂ苣릂菣궃볯鎼볯閼볯躃菣뎃裢銼裢ꮂ菣鲃苣떂菣覃胣꺼裢袼볯銈菣ꮃ苣궃菣Ꞃ菣ꮃ볯銈볯銈볯閃苣讃菣릂菣鮃菣ꮃ볯銈볯貼볯銈苣ꊂ苣릂菣궃볯鎼볯閼볯躃菣뎃裢銼裢ꮂ菣鲃苣떂菣覃胣꺼裢閃苣讃菣銈볯銈볯閃苣讃菣릂菣鮃菣ꮃ볯銈볯貼볯銈苣ꊂ苣릂菣궃볯鎼볯閼볯躃菣뎃裢銼裢ꮂ菣鲃苣떂菣覃胣꺼裢袼볯銈菣袃苣랂菣Ꞃ菣ꮃ볯銈볯銈볯閃苣讃菣릂菣鮃菣ꮃ볯銈볯貼볯銈苣ꊂ苣릂菣궃볯鎼볯閼볯躃菣뎃裢銼裢ꮂ菣鲃苣떂菣覃胣袼볯ꢼ裢馃菣뺂菣ꪃ苣뺂菣ꮃ裢閼裢ꒂ菣覼裢鮽볯銈볯銼裢袼볯銈苣궃菣銈菣Ꞃ菣ꮃ볯銈苣뾂菣릂菣鮃菣ꮃ볯銈볯貼볯銈苣ꊂ苣銈苣钃菣뮼볯躼볯붼菣誃裢銼裢ꒂ菣鶽裢ꆃ苣躃菣膀볯銈볯钼裢ꆃ菣궂苣閃苣讃菣覼裢鞼裢袼菣膃菣릂菣鮃菣ꮃ볯銈볯貼볯銈苣ꊂ苣릂菣궃볯鎼볯閼볯躃菣뎃裢銼裢ꮂ菣鲃苣떂菣覃胣꺼裢袼볯銈苣ꊂ菣閃苣讃菣覼裢鞼裢袼菣膃菣릂菣鮃菣ꮃ볯銈볯貼볯銈苣ꊂ苣릂菣궃볯鎼볯閼볯躃菣뎃裢銼裢ꮂ菣鲃苣떂菣覃胣鞼裢袼菣膃菣릂菣鮃菣ꮃ볯銈볯銈菣Ꞃ菣ꮃ裢銼볯鞼裢뢂苣뚂苣钃菣뮼볯躼볯붼菣誃菣銈볯銈苣ꮃ菣궂苣龃菣膀볯銈볯鎼裢閃菣ꪂ菣閃苣讃菣覼裢鞼裢袼菣膃菣릂菣鮃菣ꮃ볯銈볯貼볯銈苣ꊂ苣릂菣궃볯鎼볯閼볯躃菣뎃裢銼裢ꮂ菣鲃苣떂菣覃胣誏臣鎁苣覂臣뚺ꫥ貒觧膀냦貒觧膀诨鞁臣꾁賥겖臣鞁臣놨껥閁苣鞾苣ꦡ臣覂臣讂뻧讁苣뢁諦閁苣讂賥袐觧膀臣讂臣꾁駩낿볯隼볯ꮁ꣨覼臣뮌雨蒵裦ꦉ胣ં⼼䥄㹖㰊䥄㹖䐼噉邀볯銼볯颼胣㲑䐯噉ਾ†볯鞼볯躼돧뾰韧꺁뫤늘迥뎁볯뺁臣꾁닦芙臣龁苣꺁雨ꒉ臣鞁臣꺁뷤ꢔ臣龁苣꺁胣뎙뿨醼胣醼볯鎼臣蒁臣貂臣醼臣ꮁ꣨覼臣隌郥ꦉ胣芁苣蒁臣꺼裢袼볯銈菣膃菣ꢂ菣ꮃ볯銈볯銈볯閃苣讃菣릂菣鮃菣ꮃ볯銈볯貼볯銈苣ꊂ苣릂菣궃볯鎼볯閼볯躃菣뎃裢銼裢ꮂ菣鲃苣떂菣覃胣꺼裢袼볯銈菣ꮃ苣궃菣Ꞃ菣ꮃ볯銈볯銈볯閃苣讃菣릂菣鮃菣ꮃ볯銈볯貼볯銈苣ꊂ苣릂菣궃볯鎼볯閼볯躃菣뎃裢銼裢ꮂ菣鲃苣떂菣覃胣꺼裢閃苣讃菣銈볯銈볯閃苣讃菣릂菣鮃菣ꮃ볯銈볯貼볯銈苣ꊂ苣릂菣궃볯鎼볯閼볯躃菣뎃裢銼裢ꮂ菣鲃苣떂菣覃胣꺼裢袼볯銈菣袃苣랂菣Ꞃ菣ꮃ볯銈볯銈볯閃苣讃菣릂菣鮃菣ꮃ볯銈볯貼볯銈苣ꊂ苣릂菣궃볯鎼볯閼볯躃菣뎃裢銼裢ꮂ菣鲃苣떂菣覃胣袼볯ꢼ裢馃菣뺂菣ꪃ苣뺂菣ꮃ裢閼裢ꒂ菣覼裢鮽볯銈볯銼裢袼볯銈苣궃菣銈菣Ꞃ菣ꮃ볯銈苣뾂菣릂菣鮃菣ꮃ볯銈볯貼볯銈苣ꊂ苣銈苣钃菣뮼볯躼볯붼菣誃裢銼裢ꒂ菣鶽裢ꆃ苣躃菣膀볯銈볯钼裢ꆃ菣궂苣閃苣讃菣覼裢鞼裢袼菣膃菣릂菣鮃菣ꮃ볯銈볯貼볯銈苣ꊂ苣릂菣궃볯鎼볯閼볯躃菣뎃裢銼裢ꮂ菣鲃苣떂菣覃胣꺼裢袼볯銈苣ꊂ菣閃苣讃菣覼裢鞼裢袼菣膃菣릂菣鮃菣ꮃ볯銈볯貼볯銈苣ꊂ苣릂菣궃볯鎼볯閼볯躃菣뎃裢銼裢ꮂ菣鲃苣떂菣覃胣鞼裢袼菣膃菣릂菣鮃菣ꮃ볯銈볯銈菣Ꞃ菣ꮃ裢銼볯鞼裢뢂苣뚂苣钃菣뮼볯躼볯붼菣誃菣銈볯銈苣ꮃ菣궂苣龃菣膀볯銈볯鎼裢閃菣ꪂ菣閃苣讃菣覼裢鞼裢袼菣膃菣릂菣鮃菣ꮃ볯銈볯貼볯銈苣ꊂ苣릂菣궃볯鎼볯閼볯躃菣뎃裢銼裢ꮂ菣鲃苣떂菣覃胣誏臣鎁苣覂臣뚺ꫥ貒觧膀냦貒觧膀诨鞁臣꾁賥겖臣鞁臣놨껥閁苣鞾苣ꦡ臣覂臣讂뻧讁苣뢁諦閁苣讂賥袐觧膀臣讂臣꾁駩낿볯隼볯ꮁ꣨覼臣뮌雨蒵裦ꦉ胣ં⼼䥄㹖㰊䥄㹖䐼噉邀볯銼볯馼胣㲑䐯噉ਾ†볯鞼볯躼菣벃苣뎃苣뎃韧꺁뫤늘迥뎁볯뺁臣꾁닦芙臣龁苣꺁雨ꒉ臣鞁臣꺁뷤ꢔ臣龁苣꺁胣뎙뿨醼胣醼볯鎼臣蒁臣貂臣醼臣ꮁ꣨覼臣隌郥ꦉ胣芁苣蒁臣꺼裢袼볯銈菣膃菣ꢂ菣ꮃ볯銈볯銈볯閃苣讃菣릂菣鮃菣ꮃ볯銈볯貼볯銈苣ꊂ苣릂菣궃볯鎼볯閼볯躃菣뎃裢銼裢ꮂ菣鲃苣떂菣覃胣꺼裢袼볯銈菣ꮃ苣궃菣Ꞃ菣ꮃ볯銈볯銈볯閃苣讃菣릂菣鮃菣ꮃ볯銈볯貼볯銈苣ꊂ苣릂菣궃볯鎼볯閼볯躃菣뎃裢銼裢ꮂ菣鲃苣떂菣覃胣꺼裢閃苣讃菣銈볯銈볯閃苣讃菣릂菣鮃菣ꮃ볯銈볯貼볯銈苣ꊂ苣릂菣궃볯鎼볯閼볯躃菣뎃裢銼裢ꮂ菣鲃苣떂菣覃胣꺼裢袼볯銈菣袃苣랂菣Ꞃ菣ꮃ볯銈볯銈볯閃苣讃菣릂菣鮃菣ꮃ볯銈볯貼볯銈苣ꊂ苣릂菣궃볯鎼볯閼볯躃菣뎃裢銼裢ꮂ菣鲃苣떂菣覃胣袼볯ꢼ裢馃菣뺂菣ꪃ苣뺂菣ꮃ裢閼裢ꒂ菣覼裢鮽볯銈볯銼裢袼볯銈苣궃菣銈菣Ꞃ菣ꮃ볯銈苣뾂菣릂菣鮃菣ꮃ볯銈볯貼볯銈苣ꊂ苣銈苣钃菣뮼볯躼볯붼菣誃裢銼裢ꒂ菣鶽裢ꆃ苣躃菣膀볯銈볯钼裢ꆃ菣궂苣閃苣讃菣覼裢鞼裢袼菣膃菣릂菣鮃菣ꮃ볯銈볯貼볯銈苣ꊂ苣릂菣궃볯鎼볯閼볯躃菣뎃裢銼裢ꮂ菣鲃苣떂菣覃胣꺼裢袼볯銈苣ꊂ菣閃苣讃菣覼裢鞼裢袼菣膃菣릂菣鮃菣ꮃ볯銈볯貼볯銈苣ꊂ苣릂菣궃볯鎼볯閼볯躃菣뎃裢銼裢ꮂ菣鲃苣떂菣覃胣鞼裢袼菣膃菣릂菣鮃菣ꮃ볯銈볯銈菣Ꞃ菣ꮃ裢銼볯鞼裢뢂苣뚂苣钃菣뮼볯躼볯붼菣誃菣銈볯銈苣ꮃ菣궂苣龃菣膀볯銈볯鎼裢閃菣ꪂ菣閃苣讃菣覼裢鞼裢袼菣膃菣릂菣鮃菣ꮃ볯銈볯貼볯銈苣ꊂ苣릂菣궃볯鎼볯閼볯躃菣뎃裢銼裢ꮂ菣鲃苣떂菣覃胣誏臣鎁苣覂臣뚺ꫥ貒觧膀냦貒觧膀诨鞁臣꾁賥겖臣鞁臣놨껥閁苣鞾苣ꦡ臣覂臣讂뻧讁苣뢁諦閁苣讂賥袐觧膀臣讂臣꾁駩낿볯隼볯ꮁ꣨覼臣뮌雨蒵裦ꦉ胣ં⼼䥄㹖㰊䥄㹖䐼噉邀볯銼볯邼胣㲑䐯噉ਾ†볯鞼볯躼苣뎃菣꾂돨龃苣閃苣벃菣螃苣뎃苣鲚껥꺁뫤늘迥뎁볯뺁臣꾁닦芙臣龁苣꺁雨ꒉ臣鞁臣꺁뷤ꢔ臣龁苣꺁胣뎙뿨醼胣醼볯鎼臣蒁臣貂臣醼臣ꮁ꣨覼臣隌郥ꦉ胣芁苣蒁臣꺼裢袼볯銈菣膃菣ꢂ菣ꮃ볯銈볯銈볯閃苣讃菣릂菣鮃菣ꮃ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