(57)【要約】  式（Ｉ）の化合物であって、式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２およびｍは、本明細書で定義されている通りである化合物および医薬として許容できるこれらの塩または放射標識形態は、嚢胞性線維症膜コンダクタンス制御因子（ＣＦＴＲ）タンパク質で予防または寛解される状態または障害の処置に有用である。この化合物を作るための方法が記載されている。式（Ｉ）の化合物の医薬組成物、ならびにそのような化合物および組成物を使用するための方法も記載されている。2017533277.tif 000084
2017533277.tif 000002
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）を有する化合物であって、
【化１】
2017533277.tif 000053
式中：
Ｒ１が、フェニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルに縮合したフェニルまたは４−６員環ヘテロ環に縮合したフェニルであり、フェニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルに縮合したフェニルのフェニルまたは４−６員環ヘテロ環に縮合したフェニルのフェニルが、独立して、１、２または３個のＲｘ基で置換されていてもよく、各Ｒｘ基が、それぞれの出現において、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲｈ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｉ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、−ＳＲｈ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｈ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｉ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｉ）、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、およびＧＡから独立して選択され、
Ｃ１−Ｃ６アルキルが、フッ素、−ＯＲｈ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｉ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、−ＳＲｈ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｈ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｉ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｉ）、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、および−ＧＢからなる群から独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく；
Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルに縮合したフェニルのＣ３−Ｃ６シクロアルキルまたは４−６員環ヘテロ環に縮合したフェニルの４−６員環ヘテロ環が、それぞれ、独立して選択される１、２または３個のＲｓ基で置換されていてもよく；
ｍが０、１、２または３であり；
ＲｓおよびＲｔが、それぞれの出現において、それぞれ独立してＣ１−Ｃ６アルキル、ハロゲン、−ＣＮ、オキソ、−ＮＯ２、−ＯＲｈ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｉ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、−ＳＲｈ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｈ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｉ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｉ）、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、またはＧＣであり、Ｃ１−Ｃ６アルキルが、フッ素、−ＯＲｈ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｉ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、−ＳＲｈ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｈ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｉ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｉ）、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、およびＧＤからなる群から独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく；
Ｒｈが、それぞれの出現において、独立して水素、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはＧＡであり、Ｃ１−Ｃ６アルキルが、フッ素、−ＯＲｊ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｊ）２、−ＳＲｊ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｊ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｊ）２、−Ｎ（Ｒｊ）２、−ＣＮおよびＧＥからなる群から独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく；
Ｒｉが、それぞれの出現において、独立してＣ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはＧＡであり、Ｃ１−Ｃ６アルキルが、フッ素、−ＯＲｊ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｊ）２、−ＳＲｊ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｊ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｊ）２、−Ｎ（Ｒｊ）２、−ＣＮおよびＧＥからなる群から独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ２およびＲ３が、それぞれ独立して水素、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ４およびＲ５が、それぞれ独立して水素、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルもしくはＧＦであり、Ｃ１−Ｃ６アルキルが、フッ素、−ＯＲｈ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｉ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、−ＳＲｈ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｈ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｉ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｉ）、および−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２からなる群から独立して選択される１、２もしくは３個の置換基で置換されていてもよく；または
Ｒ４およびＲ５が、これらが結合する炭素原子と一緒になって、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルもしくは４−６員環ヘテロ環を形成し；Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルおよび４−６員環ヘテロ環が、それぞれ、独立して選択される１、２または３個のＲｔ基で置換されていてもよく；
Ｒ６が、水素、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ７が、シクロプロピル環上の任意の置換基であり、それぞれの出現において、独立してハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ８、Ｒ９およびＲ１０が、それぞれ独立して水素、ハロゲン、−ＯＲｊ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１１およびＲ１２が、それぞれ独立して水素、Ｃ１−Ｃ３アルキルまたはハロゲンであり；
ＧＡ、ＧＢ、ＧＣ、ＧＤ、ＧＥおよびＧＦが、それぞれの出現において、それぞれ独立してシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロ環、アリールまたはヘテロアリールであり、このそれぞれが、独立して非置換であり、または独立して選択される１、２もしくは３個のＲｕ基で置換されており；
Ｒｕが、それぞれの出現において、独立してＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＣＮ、オキソ、−ＮＯ２、−ＯＲｊ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｋ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｊ）２、−ＳＲｊ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｊ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｊ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒｋ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｊ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｊ）２、−Ｎ（Ｒｊ）２、−Ｎ（Ｒｊ）Ｃ（Ｏ）Ｒｋ、−Ｎ（Ｒｊ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｋ、−Ｎ（Ｒｊ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｋ）、−Ｎ（Ｒｊ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｊ）２、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＯＲｊ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＯＣ（Ｏ）Ｒｋ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｊ）２、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＳＲｊ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｓ（Ｏ）２Ｒｊ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｊ）２、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｃ（Ｏ）Ｒｋ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｃ（Ｏ）ＯＲｊ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｊ）２、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｊ）２、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｊ）Ｃ（Ｏ）Ｒｋ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｊ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｋ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｊ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｋ）、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｊ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｊ）２、または−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＣＮであり；
Ｒｊが、それぞれの出現において、独立して水素、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはＣ１−Ｃ６ハロアルキルであり；
Ｒｋが、それぞれの出現において、独立してＣ１−Ｃ６アルキルまたはＣ１−Ｃ６ハロアルキルである、化合物または医薬として許容できるこの塩。
【請求項２】
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５がそれぞれ水素である、請求項１に記載の化合物または医薬として許容できる塩。
【請求項３】
Ｒ１が、１、２または３個のＲｘ基で置換されていてもよいフェニルであり、各Ｒｘ基が、それぞれの出現において、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲｈ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｉ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、−ＳＲｈ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｈ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｉ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｉ）、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、およびＧＡから独立して選択され、
Ｃ１−Ｃ６アルキルが、フッ素、−ＯＲｈ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｉ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、−ＳＲｈ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｈ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｉ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｉ）、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、および−ＧＢからなる群から独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよい、請求項２に記載の化合物または医薬として許容できる塩。
【請求項４】
Ｒ１が、１、２または３個のＲｘ基で置換されていてもよいフェニルであり、各Ｒｘ基が、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロゲン、−ＯＲｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｉおよび−Ｃ（Ｏ）ＯＲｈから独立して選択され、
Ｃ１−Ｃ６アルキルが、フッ素および−ＯＲｈからなる群から独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく；
Ｒｈが、それぞれの出現において、独立して水素、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒｉが、それぞれの出現において、独立してＣ１−Ｃ６ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ６アルキルである、請求項３に記載の化合物または医薬として許容できる塩。
【請求項５】
Ｒ１が、１、２または３個のＲｘ基で置換されていてもよいフェニルであり、各Ｒｘ基が、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロゲン、−ＯＲｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｉおよび−Ｃ（Ｏ）ＯＲｈから独立して選択され、
Ｃ１−Ｃ６アルキルが、フッ素および−ＯＲｈからなる群から独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく；
Ｒｈが、それぞれの出現において、独立して水素、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒｉが、それぞれの出現において、独立してＣ１−Ｃ６ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり、
Ｒ６が水素であり；
ｍが０であり；
Ｒ８、Ｒ９およびＲ１０がそれぞれ水素であり；
Ｒ１１およびＲ１２がそれぞれハロゲンである、請求項４に記載の化合物または医薬として許容できる塩。
【請求項６】
Ｒ１１およびＲ１２がそれぞれフッ素である、請求項５に記載の化合物または医薬として許容できる塩。
【請求項７】
化合物または医薬として許容できる塩が、式（ＩＩ）
【化２】
2017533277.tif 000054
のｃｉｓジアステレオ異性体であり、式中、
Ｒ１が、フェニルまたは４−６員環ヘテロ環に縮合したフェニルであり、フェニルまたは４−６員環ヘテロ環に縮合したフェニルのフェニルが、独立して、１、２または３個のＲｘ基で置換されていてもよく、各Ｒｘ基が、それぞれの出現において、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲｈ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｉ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、−ＳＲｈ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｈ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｉ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｉ）、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、およびＧＡから独立して選択され、
Ｃ１−Ｃ６アルキルが、フッ素、−ＯＲｈ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｉ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、−ＳＲｈ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｈ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｉ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｉ）、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、および−ＧＢからなる群から独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく；
４−６員環ヘテロ環に縮合したフェニルの４−６員環ヘテロ環が、独立して選択される１、２または３個のＲｓ基で置換されていてもよい、請求項２に記載の化合物または医薬として許容できる塩。
【請求項８】
Ｒ１が、４−６員環ヘテロ環に縮合したフェニルであり、４−６員環ヘテロ環に縮合したフェニルのフェニルが、１、２または３個のＲｘ基で置換されていてもよく、各Ｒｘ基が、それぞれの出現において、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲｈ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｉ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、−ＳＲｈ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｈ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｉ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｉ）、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、およびＧＡから独立して選択され、
Ｃ１−Ｃ６アルキルが、フッ素、−ＯＲｈ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｉ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、−ＳＲｈ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｈ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｉ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｉ）、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、および−ＧＢからなる群から独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく；
４−６員環ヘテロ環に縮合したフェニルの４−６員環ヘテロ環が、独立して選択される１、２または３個のＲｓ基で置換されていてもよい、請求項７に記載の化合物または医薬として許容できる塩。
【請求項９】
Ｒ１が、４−６員環ヘテロ環に縮合したフェニルであり、４−６員環ヘテロ環に縮合したフェニルのフェニルが、１、２または３個のＲｘ基で置換されていてもよく、各Ｒｘ基が、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロゲン、−ＯＲｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｉおよび−Ｃ（Ｏ）ＯＲｈから独立して選択され、
Ｃ１−Ｃ６アルキルが、フッ素および−ＯＲｈからなる群から独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく；
４−６員環ヘテロ環に縮合したフェニルの４−６員環ヘテロ環が、独立して選択される１、２または３個のＲｓ基で置換されていてもよく；
Ｒｓが、それぞれの出現において、独立してＣ１−Ｃ６アルキル、ハロゲン、−ＣＮ、オキソ、−ＮＯ２、−ＯＲｈ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｉ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、−ＳＲｈ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｈ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｉ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｉ）、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、またはＧＣであり、Ｃ１−Ｃ６アルキルが、フッ素、−ＯＲｈ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｉ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、−ＳＲｈ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｈ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｉ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｉ）、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、およびＧＤからなる群から独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく；
Ｒｈが、それぞれの出現において、独立して水素、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒｉが、それぞれの出現において、独立してＣ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはＧＡであり、Ｃ１−Ｃ６アルキルが、フッ素、−ＯＲｊ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｊ）２、−ＳＲｊ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｊ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｊ）２、−Ｎ（Ｒｊ）２、−ＣＮおよびＧＥからなる群から独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ６が水素であり；
ｍが０であり；
Ｒ８、Ｒ９およびＲ１０がそれぞれ水素であり；
Ｒ１１およびＲ１２がそれぞれハロゲンであり；
ＧＡ、ＧＣ、ＧＤおよびＧＥが、それぞれの出現において、それぞれ独立してシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロ環、アリールまたはヘテロアリールであり、このそれぞれが、独立して非置換であり、または独立して選択される１、２もしくは３個のＲｕ基で置換されており；
Ｒｕが、それぞれの出現において、独立してＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＣＮ、オキソ、−ＮＯ２、−ＯＲｊ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｋ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｊ）２、−ＳＲｊ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｊ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｊ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒｋ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｊ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｊ）２、−Ｎ（Ｒｊ）２、−Ｎ（Ｒｊ）Ｃ（Ｏ）Ｒｋ、−Ｎ（Ｒｊ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｋ、−Ｎ（Ｒｊ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｋ）、−Ｎ（Ｒｊ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｊ）２、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＯＲｊ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＯＣ（Ｏ）Ｒｋ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｊ）２、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＳＲｊ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｓ（Ｏ）２Ｒｊ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｊ）２、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｃ（Ｏ）Ｒｋ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｃ（Ｏ）ＯＲｊ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｊ）２、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｊ）２、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｊ）Ｃ（Ｏ）Ｒｋ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｊ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｋ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｊ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｋ）、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｊ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｊ）２、または−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＣＮであり；
Ｒｊが、それぞれの出現において、独立して水素、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはＣ１−Ｃ６ハロアルキルであり；
Ｒｋが、それぞれの出現において、独立してＣ１−Ｃ６アルキルまたはＣ１−Ｃ６ハロアルキルである、請求項８に記載の化合物または医薬として許容できる塩。
【請求項１０】
Ｒ１１およびＲ１２がそれぞれフッ素である、請求項９に記載の化合物または医薬として許容できる塩。
【請求項１１】
化合物または医薬として許容できる塩が、式（ＩＩａ）
【化３】
2017533277.tif 000055
の鏡像異性体である、請求項１０に記載の化合物または医薬として許容できる塩。
【請求項１２】
化合物または医薬として許容できる塩が、式（ＩＩｂ）
【化４】
2017533277.tif 000056
の鏡像異性体である、請求項１０に記載の化合物または医薬として許容できる塩。
【請求項１３】
Ｒ１が、１、２または３個のＲｘ基で置換されていてもよいフェニルであり、各Ｒｘ基が、それぞれの出現において、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲｈ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｉ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、−ＳＲｈ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｈ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｉ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｉ）、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、およびＧＡから独立して選択され、
Ｃ１−Ｃ６アルキルが、フッ素、−ＯＲｈ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｉ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、−ＳＲｈ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｈ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｉ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｉ）、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、および−ＧＢからなる群から独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよい、請求項７に記載の化合物または医薬として許容できる塩。
【請求項１４】
Ｒ１が、１、２または３個のＲｘ基で置換されていてもよいフェニルであり、各Ｒｘ基が、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロゲン、−ＯＲｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｉおよび−Ｃ（Ｏ）ＯＲｈから独立して選択され、
Ｃ１−Ｃ６アルキルが、フッ素および−ＯＲｈからなる群から独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく；
Ｒｈが、それぞれの出現において、独立して水素、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒｉが、それぞれの出現において、独立してＣ１−Ｃ６ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ６が水素であり；
ｍが０であり；
Ｒ８、Ｒ９およびＲ１０がそれぞれ水素であり；
Ｒ１１およびＲ１２がそれぞれハロゲンである、請求項１３に記載の化合物または医薬として許容できる塩。
【請求項１５】
Ｒ１１およびＲ１２がそれぞれフッ素である、請求項１４に記載の化合物または医薬として許容できる塩。
【請求項１６】
化合物または医薬として許容できる塩が、式（ＩＩｃ）
【化５】
2017533277.tif 000057
の鏡像異性体であり、式中、
各Ｒｘが、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロゲン、−ＯＲｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｉおよび−Ｃ（Ｏ）ＯＲｈから独立して選択される任意の置換基であり、
Ｃ１−Ｃ６アルキルが、フッ素および−ＯＲｈからなる群から独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく；
Ｒｈが、それぞれの出現において、独立して水素、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒｉが、それぞれの出現において、独立してＣ１−Ｃ６ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ６アルキルである、請求項１５に記載の化合物または医薬として許容できる塩。
【請求項１７】
化合物または医薬として許容できる塩が、式（ＩＩｄ）
【化６】
2017533277.tif 000058
の鏡像異性体であり、式中、
各Ｒｘが、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロゲン、−ＯＲｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｉおよび−Ｃ（Ｏ）ＯＲｈから独立して選択される任意の置換基であり、
Ｃ１−Ｃ６アルキルが、フッ素および−ＯＲｈからなる群から独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく；
Ｒｈが、それぞれの出現において、独立して水素、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒｉが、それぞれの出現において、独立してＣ１−Ｃ６ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ６アルキルである、請求項１５に記載の化合物または医薬として許容できる塩。
【請求項１８】
化合物または医薬として許容できる塩が、式（ＩＩＩ）
【化７】
2017533277.tif 000059
のｔｒａｎｓジアステレオ異性体であり、式中、
Ｒ１が、フェニルまたは４−６員環ヘテロ環に縮合したフェニルであり、フェニルまたは４−６員環ヘテロ環に縮合したフェニルのフェニルが、独立して、１、２または３個のＲｘ基で置換されていてもよく、各Ｒｘ基が、それぞれの出現において、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲｈ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｉ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、−ＳＲｈ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｈ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｉ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｉ）、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、およびＧＡから独立して選択され、
Ｃ１−Ｃ６アルキルが、フッ素、−ＯＲｈ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｉ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、−ＳＲｈ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｈ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｉ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｉ）、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、および−ＧＢからなる群から独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよい、請求項２に記載の化合物または医薬として許容できる塩。
【請求項１９】
Ｒ１が、１、２または３個のＲｘ基で置換されていてもよいフェニルであり、各Ｒｘ基が、それぞれの出現において、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲｈ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｉ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、−ＳＲｈ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｈ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｉ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｉ）、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、およびＧＡから独立して選択され、
Ｃ１−Ｃ６アルキルが、フッ素、−ＯＲｈ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｉ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、−ＳＲｈ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｈ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｉ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｉ）、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、および−ＧＢからなる群から独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよい、請求項１８に記載の化合物または医薬として許容できる塩。
【請求項２０】
Ｒ１が、１、２または３個のＲｘ基で置換されていてもよいフェニルであり、各Ｒｘ基が、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロゲン、−ＯＲｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｉおよび−Ｃ（Ｏ）ＯＲｈから独立して選択され、
Ｃ１−Ｃ６アルキルが、フッ素および−ＯＲｈからなる群から独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく；
Ｒｈが、それぞれの出現において、独立して水素、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒｉが、それぞれの出現において、独立してＣ１−Ｃ６ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ６が水素であり；
ｍが０であり；
Ｒ８、Ｒ９およびＲ１０がそれぞれ水素であり；
Ｒ１１およびＲ１２がそれぞれハロゲンである、請求項１９に記載の化合物または医薬として許容できる塩。
【請求項２１】
Ｒ１１およびＲ１２がそれぞれフッ素である、請求項２０に記載の化合物または医薬として許容できる塩。
【請求項２２】
化合物または医薬として許容できる塩が、式（ＩＩＩａ）
【化８】
2017533277.tif 000060
の鏡像異性体であり、式中、
各Ｒｘが、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロゲン、−ＯＲｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｉおよび−Ｃ（Ｏ）ＯＲｈから独立して選択される任意の置換基であり、
Ｃ１−Ｃ６アルキルが、フッ素および−ＯＲｈからなる群から独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく；
Ｒｈが、それぞれの出現において、独立して水素、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒｉが、それぞれの出現において、独立してＣ１−Ｃ６ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ６アルキルである、請求項２１に記載の化合物または医薬として許容できる塩。
【請求項２３】
化合物または医薬として許容できる塩が、式（ＩＩＩｂ）
【化９】
2017533277.tif 000061
の鏡像異性体であり、式中、
各Ｒｘが、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロゲン、−ＯＲｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｉおよび−Ｃ（Ｏ）ＯＲｈから独立して選択される任意の置換基であり、
Ｃ１−Ｃ６アルキルが、フッ素および−ＯＲｈからなる群から独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく；
Ｒｈが、それぞれの出現において、独立して水素、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒｉが、それぞれの出現において、独立してＣ１−Ｃ６ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ６アルキルである、請求項２１に記載の化合物または医薬として許容できる塩。
【請求項２４】
Ｒ２、Ｒ３およびＲ４が水素であり、Ｒ５がＧＦであり；
ＧＦが、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、Ｃ５−Ｃ７シクロアルケニル、ヘテロ環、アリールまたはヘテロアリールであり、このそれぞれが、独立して非置換であり、または独立して選択される１、２もしくは３個のＲｕ基で置換されており；
Ｒｕが、それぞれの出現において、独立してＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＣＮ、オキソ、−ＮＯ２、−ＯＲｊ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｋ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｊ）２、−ＳＲｊ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｊ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｊ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒｋ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｊ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｊ）２、−Ｎ（Ｒｊ）２、−Ｎ（Ｒｊ）Ｃ（Ｏ）Ｒｋ、−Ｎ（Ｒｊ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｋ、−Ｎ（Ｒｊ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｋ）、−Ｎ（Ｒｊ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｊ）２、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＯＲｊ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＯＣ（Ｏ）Ｒｋ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｊ）２、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＳＲｊ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｓ（Ｏ）２Ｒｊ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｊ）２、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｃ（Ｏ）Ｒｋ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｃ（Ｏ）ＯＲｊ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｊ）２、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｊ）２、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｊ）Ｃ（Ｏ）Ｒｋ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｊ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｋ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｊ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｋ）、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｊ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｊ）２、または−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＣＮであり；
Ｒｊが、それぞれの出現において、独立して水素、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはＣ１−Ｃ６ハロアルキルであり；
Ｒｋが、それぞれの出現において、独立してＣ１−Ｃ６アルキルまたはＣ１−Ｃ６ハロアルキルである、請求項１に記載の化合物または医薬として許容できる塩。
【請求項２５】
Ｒ１が、１、２または３個のＲｘ基で置換されていてもよいフェニルであり、各Ｒｘ基が、それぞれの出現において、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲｈ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｉ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、−ＳＲｈ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｈ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｉ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｉ）、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、およびＧＡから独立して選択され、
Ｃ１−Ｃ６アルキルが、フッ素、−ＯＲｈ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｉ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、−ＳＲｈ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｈ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｉ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｉ）、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、および−ＧＢからなる群から独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ５が、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキルまたはフェニルであり、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキルおよびフェニルが、任意選択的に非置換であり、または独立して選択される１、２もしくは３個のＲｕ基で置換されていてもよく；
Ｒｕが、それぞれの出現において、独立してＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＣＮ、オキソ、−ＮＯ２、−ＯＲｊ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｋ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｊ）２、−ＳＲｊ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｊ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｊ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒｋ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｊ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｊ）２、−Ｎ（Ｒｊ）２、−Ｎ（Ｒｊ）Ｃ（Ｏ）Ｒｋ、−Ｎ（Ｒｊ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｋ、−Ｎ（Ｒｊ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｋ）、−Ｎ（Ｒｊ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｊ）２、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＯＲｊ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＯＣ（Ｏ）Ｒｋ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｊ）２、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＳＲｊ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｓ（Ｏ）２Ｒｊ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｊ）２、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｃ（Ｏ）Ｒｋ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｃ（Ｏ）ＯＲｊ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｊ）２、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｊ）２、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｊ）Ｃ（Ｏ）Ｒｋ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｊ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｋ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｊ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｋ）、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｊ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｊ）２、または−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＣＮであり；
Ｒｊが、それぞれの出現において、独立して水素、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはＣ１−Ｃ６ハロアルキルであり；
Ｒｋが、それぞれの出現において、独立してＣ１−Ｃ６アルキルまたはＣ１−Ｃ６ハロアルキルである、請求項２４に記載の化合物または医薬として許容できる塩。
【請求項２６】
Ｒ１が、１、２または３個のＲｘ基で置換されていてもよいフェニルであり、各Ｒｘ基が、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロゲン、−ＯＲｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｉおよび−Ｃ（Ｏ）ＯＲｈから独立して選択され、
Ｃ１−Ｃ６アルキルが、フッ素および−ＯＲｈからなる群から独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく；
Ｒｈが、それぞれの出現において、独立して水素、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒｉが、それぞれの出現において、独立してＣ１−Ｃ６ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ５が、任意選択的に非置換の、または独立して選択される１、２もしくは３個のＲｕ基で置換されていてもよいフェニルであり；
Ｒｕが、それぞれの出現において、独立してＣ１−Ｃ６アルキル、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲｊ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｋまたは−Ｃ（Ｏ）ＯＲｊであり；
Ｒｊが、それぞれの出現において、独立して水素、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはＣ１−Ｃ６ハロアルキルであり；
Ｒｋが、それぞれの出現において、独立してＣ１−Ｃ６アルキルまたはＣ１−Ｃ６ハロアルキルである、請求項２５に記載の化合物または医薬として許容できる塩。
【請求項２７】
Ｒ１が、１、２または３個のＲｘ基で置換されていてもよいフェニルであり、各Ｒｘ基が、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロゲン、−ＯＲｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｉおよび−Ｃ（Ｏ）ＯＲｈから独立して選択され、
Ｃ１−Ｃ６アルキルが、フッ素および−ＯＲｈからなる群から独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく；
Ｒｈが、それぞれの出現において、独立して水素、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒｉが、それぞれの出現において、独立してＣ１−Ｃ６ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ５が、任意選択的に非置換の、または独立して選択される１、２もしくは３個のＲｕ基で置換されていてもよいフェニルであり；
Ｒｕが、それぞれの出現において、独立してＣ１−Ｃ６アルキル、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲｊ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｋまたは−Ｃ（Ｏ）ＯＲｊであり；
Ｒｊが、それぞれの出現において、独立して水素、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはＣ１−Ｃ６ハロアルキルであり；
Ｒｋが、それぞれの出現において、独立してＣ１−Ｃ６アルキルまたはＣ１−Ｃ６ハロアルキルであり；
Ｒ６が水素であり；
ｍが０であり；
Ｒ８、Ｒ９およびＲ１０がそれぞれ水素であり；
Ｒ１１およびＲ１２がそれぞれハロゲンである、請求項２６に記載の化合物または医薬として許容できる塩。
【請求項２８】
Ｒ１１およびＲ１２がそれぞれフッ素である、請求項２７に記載の化合物または医薬として許容できる塩。
【請求項２９】
化合物または医薬として許容できる塩が、式（ＩＶ）
【化１０】
2017533277.tif 000062
のジアステレオ異性体であり、式中、
Ｒ１が、フェニルまたは４−６員環ヘテロ環に縮合したフェニルであり、フェニルまたは４−６員環ヘテロ環に縮合したフェニルのフェニルが、独立して、１、２または３個のＲｘ基で置換されていてもよく、各Ｒｘ基が、それぞれの出現において、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲｈ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｉ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、−ＳＲｈ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｈ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｉ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｉ）、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、およびＧＡから独立して選択され、
Ｃ１−Ｃ６アルキルが、フッ素、−ＯＲｈ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｉ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、−ＳＲｈ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｈ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｉ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｉ）、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、および−ＧＢからなる群から独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく；
４−６員環ヘテロ環に縮合したフェニルの４−６員環ヘテロ環が、独立して選択される１、２または３個のＲｓ基で置換されていてもよく；
Ｒ５がＧＦであり；
ＧＦが、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、このそれぞれが、独立して非置換であり、または独立して選択される１、２もしくは３個のＲｕ基で置換されており；
Ｒｕが、それぞれの出現において、独立してＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＣＮ、オキソ、−ＮＯ２、−ＯＲｊ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｋ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｊ）２、−ＳＲｊ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｊ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｊ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒｋ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｊ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｊ）２、−Ｎ（Ｒｊ）２、−Ｎ（Ｒｊ）Ｃ（Ｏ）Ｒｋ、−Ｎ（Ｒｊ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｋ、−Ｎ（Ｒｊ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｋ）、−Ｎ（Ｒｊ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｊ）２、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＯＲｊ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＯＣ（Ｏ）Ｒｋ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｊ）２、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＳＲｊ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｓ（Ｏ）２Ｒｊ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｊ）２、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｃ（Ｏ）Ｒｋ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｃ（Ｏ）ＯＲｊ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｊ）２、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｊ）２、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｊ）Ｃ（Ｏ）Ｒｋ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｊ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｋ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｊ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｋ）、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｊ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｊ）２、または−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＣＮであり；
Ｒｊが、それぞれの出現において、独立して水素、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはＣ１−Ｃ６ハロアルキルであり；
Ｒｋが、それぞれの出現において、独立してＣ１−Ｃ６アルキルまたはＣ１−Ｃ６ハロアルキルである、請求項２４に記載の化合物または医薬として許容できる塩。
【請求項３０】
Ｒ１が、１、２または３個のＲｘ基で置換されていてもよいフェニルであり、各Ｒｘ基が、それぞれの出現において、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲｈ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｉ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、−ＳＲｈ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｈ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｉ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｉ）、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、およびＧＡから独立して選択され、
Ｃ１−Ｃ６アルキルが、フッ素、−ＯＲｈ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｉ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、−ＳＲｈ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｈ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｉ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｉ）、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、および−ＧＢからなる群から独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ５が、非置換の、または独立して選択される１、２もしくは３個のＲｕ基で置換されているフェニルであり；
Ｒｕが、それぞれの出現において、独立してＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＣＮ、オキソ、−ＮＯ２、−ＯＲｊ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｋ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｊ）２、−ＳＲｊ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｊ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｊ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒｋ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｊ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｊ）２、−Ｎ（Ｒｊ）２、−Ｎ（Ｒｊ）Ｃ（Ｏ）Ｒｋ、−Ｎ（Ｒｊ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｋ、−Ｎ（Ｒｊ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｋ）、−Ｎ（Ｒｊ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｊ）２、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＯＲｊ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＯＣ（Ｏ）Ｒｋ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｊ）２、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＳＲｊ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｓ（Ｏ）２Ｒｊ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｊ）２、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｃ（Ｏ）Ｒｋ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｃ（Ｏ）ＯＲｊ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｊ）２、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｊ）２、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｊ）Ｃ（Ｏ）Ｒｋ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｊ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｋ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｊ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｋ）、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｊ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｊ）２、または−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＣＮであり；
Ｒｊが、それぞれの出現において、独立して水素、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはＣ１−Ｃ６ハロアルキルであり；
Ｒｋが、それぞれの出現において、独立してＣ１−Ｃ６アルキルまたはＣ１−Ｃ６ハロアルキルである、請求項２９に記載の化合物または医薬として許容できる塩。
【請求項３１】
Ｒ１が、１、２または３個のＲｘ基で置換されていてもよいフェニルであり、各Ｒｘ基が、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロゲン、−ＯＲｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｉおよび−Ｃ（Ｏ）ＯＲｈから独立して選択され、
Ｃ１−Ｃ６アルキルが、フッ素および−ＯＲｈからなる群から独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく；
Ｒｈが、それぞれの出現において、独立して水素、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒｉが、それぞれの出現において、独立してＣ１−Ｃ６ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ５が、任意選択的に非置換の、または独立して選択される１、２もしくは３個のＲｕ基で置換されていてもよいフェニルであり；
Ｒｕが、それぞれの出現において、独立してＣ１−Ｃ６アルキル、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲｊ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｋまたは−Ｃ（Ｏ）ＯＲｊであり；
Ｒｊが、それぞれの出現において、独立して水素、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはＣ１−Ｃ６ハロアルキルであり；
Ｒｋが、それぞれの出現において、独立してＣ１−Ｃ６アルキルまたはＣ１−Ｃ６ハロアルキルであり；
Ｒ６が水素であり；
ｍが０であり；
Ｒ８、Ｒ９およびＲ１０がそれぞれ水素であり；
Ｒ１１およびＲ１２がそれぞれハロゲンである、請求項３０に記載の化合物または医薬として許容できる塩。
【請求項３２】
Ｒ１１およびＲ１２がそれぞれフッ素である、請求項３１に記載の化合物または医薬として許容できる塩。
【請求項３３】
化合物または医薬として許容できる塩が、式（ＩＶａ）
【化１１】
2017533277.tif 000063
の鏡像異性体であり、式中、
Ｒｘが、それぞれの出現において、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロゲン、−ＯＲｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｉおよび−Ｃ（Ｏ）ＯＲｈから独立して選択される任意の置換基であり、
Ｃ１−Ｃ６アルキルが、フッ素および−ＯＲｈからなる群から独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく；
Ｒｈが、水素、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒｉが、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒｕが、それぞれの出現において、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲｊ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｋまたは−Ｃ（Ｏ）ＯＲｊから独立して選択される任意の置換基であり；
Ｒｊが、それぞれの出現において、独立して水素、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはＣ１−Ｃ６ハロアルキルであり；
Ｒｋが、それぞれの出現において、独立してＣ１−Ｃ６アルキルまたはＣ１−Ｃ６ハロアルキルである、請求項３２に記載の化合物または医薬として許容できる塩。
【請求項３４】
化合物または医薬として許容できる塩が、式（ＩＶｂ）
【化１２】
2017533277.tif 000064
の鏡像異性体であり、式中、
Ｒｘが、それぞれの出現において、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロゲン、−ＯＲｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｉおよび−Ｃ（Ｏ）ＯＲｈから独立して選択される任意の置換基であり、
Ｃ１−Ｃ６アルキルが、フッ素および−ＯＲｈからなる群から独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく；
Ｒｈが、それぞれの出現において、独立して水素、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒｉが、それぞれの出現において、独立してＣ１−Ｃ６ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒｕが、それぞれの出現において、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲｊ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｋまたは−Ｃ（Ｏ）ＯＲｊから独立して選択される任意の置換基であり；
Ｒｊが、それぞれの出現において、独立して水素、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはＣ１−Ｃ６ハロアルキルであり；
Ｒｋが、それぞれの出現において、独立してＣ１−Ｃ６アルキルまたはＣ１−Ｃ６ハロアルキルである、請求項３２に記載の化合物または医薬として許容できる塩。
【請求項３５】
化合物または医薬として許容できる塩が、式（Ｖ）
【化１３】
2017533277.tif 000065
のジアステレオ異性体であり、式中、
Ｒ１が、フェニルまたは４−６員環ヘテロ環に縮合したフェニルであり、フェニルまたは４−６員環ヘテロ環に縮合したフェニルのフェニルが、独立して、１、２または３個のＲｘ基で置換されていてもよく、各Ｒｘ基が、それぞれの出現において、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲｈ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｉ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、−ＳＲｈ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｈ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｉ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｉ）、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、およびＧＡから独立して選択され、
Ｃ１−Ｃ６アルキルが、フッ素、−ＯＲｈ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｉ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、−ＳＲｈ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｈ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｉ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｉ）、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、および−ＧＢからなる群から独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく；
４−６員環ヘテロ環に縮合したフェニルの４−６員環ヘテロ環が、独立して選択される１、２または３個のＲｓ基で置換されていてもよく；
Ｒ５がＧＦであり；
ＧＦが、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、このそれぞれが、独立して非置換であり、または独立して選択される１、２もしくは３個のＲｕ基で置換されており；
Ｒｕが、それぞれの出現において、独立してＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＣＮ、オキソ、−ＮＯ２、−ＯＲｊ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｋ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｊ）２、−ＳＲｊ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｊ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｊ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒｋ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｊ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｊ）２、−Ｎ（Ｒｊ）２、−Ｎ（Ｒｊ）Ｃ（Ｏ）Ｒｋ、−Ｎ（Ｒｊ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｋ、−Ｎ（Ｒｊ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｋ）、−Ｎ（Ｒｊ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｊ）２、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＯＲｊ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＯＣ（Ｏ）Ｒｋ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｊ）２、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＳＲｊ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｓ（Ｏ）２Ｒｊ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｊ）２、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｃ（Ｏ）Ｒｋ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｃ（Ｏ）ＯＲｊ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｊ）２、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｊ）２、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｊ）Ｃ（Ｏ）Ｒｋ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｊ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｋ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｊ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｋ）、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｊ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｊ）２、または−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＣＮであり；
Ｒｊが、それぞれの出現において、独立して水素、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはＣ１−Ｃ６ハロアルキルであり；
Ｒｋが、それぞれの出現において、独立してＣ１−Ｃ６アルキルまたはＣ１−Ｃ６ハロアルキルである、請求項２４に記載の化合物または医薬として許容できる塩。
【請求項３６】
Ｒ１が、１、２または３個のＲｘ基で置換されていてもよいフェニルであり、各Ｒｘ基が、それぞれの出現において、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲｈ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｉ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、−ＳＲｈ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｈ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｉ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｉ）、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、およびＧＡから独立して選択され、
Ｃ１−Ｃ６アルキルが、フッ素、−ＯＲｈ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｉ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、−ＳＲｈ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｈ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｉ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｉ）、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、および−ＧＢからなる群から独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ５が、非置換であり、または独立して選択される１、２もしくは３個のＲｕ基で置換されているフェニルであり；
Ｒｕが、それぞれの出現において、独立してＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＣＮ、オキソ、−ＮＯ２、−ＯＲｊ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｋ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｊ）２、−ＳＲｊ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｊ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｊ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒｋ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｊ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｊ）２、−Ｎ（Ｒｊ）２、−Ｎ（Ｒｊ）Ｃ（Ｏ）Ｒｋ、−Ｎ（Ｒｊ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｋ、−Ｎ（Ｒｊ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｋ）、−Ｎ（Ｒｊ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｊ）２、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＯＲｊ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＯＣ（Ｏ）Ｒｋ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｊ）２、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＳＲｊ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｓ（Ｏ）２Ｒｊ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｊ）２、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｃ（Ｏ）Ｒｋ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｃ（Ｏ）ＯＲｊ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｊ）２、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｊ）２、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｊ）Ｃ（Ｏ）Ｒｋ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｊ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｋ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｊ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｋ）、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｊ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｊ）２、または−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＣＮであり；
Ｒｊが、それぞれの出現において、独立して水素、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはＣ１−Ｃ６ハロアルキルであり；
Ｒｋが、それぞれの出現において、独立してＣ１−Ｃ６アルキルまたはＣ１−Ｃ６ハロアルキルである、請求項３５に記載の化合物または医薬として許容できる塩。
【請求項３７】
Ｒ１が、１、２または３個のＲｘ基で置換されていてもよいフェニルであり、各Ｒｘ基が、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロゲン、−ＯＲｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｉおよび−Ｃ（Ｏ）ＯＲｈから独立して選択され、
Ｃ１−Ｃ６アルキルが、フッ素および−ＯＲｈからなる群から独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく；
Ｒｈが、それぞれの出現において、独立して水素、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒｉが、それぞれの出現において、独立してＣ１−Ｃ６ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ５が、任意選択的に非置換の、または独立して選択される１、２もしくは３個のＲｕ基で置換されていてもよいフェニルであり；
Ｒｕが、それぞれの出現において、独立してＣ１−Ｃ６アルキル、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲｊ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｋまたは−Ｃ（Ｏ）ＯＲｊであり；
Ｒｊが、それぞれの出現において、独立して水素、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはＣ１−Ｃ６ハロアルキルであり；
Ｒｋが、それぞれの出現において、独立してＣ１−Ｃ６アルキルまたはＣ１−Ｃ６ハロアルキルであり；
Ｒ６が水素であり；
ｍが０であり；
Ｒ８、Ｒ９およびＲ１０がそれぞれ水素であり；
Ｒ１１およびＲ１２がそれぞれハロゲンである、請求項３６に記載の化合物または医薬として許容できる塩。
【請求項３８】
Ｒ１１およびＲ１２がそれぞれフッ素である、請求項３７に記載の化合物または医薬として許容できる塩。
【請求項３９】
化合物または医薬として許容できる塩が、式（Ｖａ）
【化１４】
2017533277.tif 000066
の鏡像異性体であり、式中、
Ｒｘが、それぞれの出現において、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロゲン、−ＯＲｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｉおよび−Ｃ（Ｏ）ＯＲｈから独立して選択される任意の置換基であり、
Ｃ１−Ｃ６アルキルが、フッ素および−ＯＲｈからなる群から独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく；
Ｒｈが、それぞれの出現において、独立して水素、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒｉが、それぞれの出現において、独立してＣ１−Ｃ６ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒｕが、それぞれの出現において、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲｊ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｋまたは−Ｃ（Ｏ）ＯＲｊから独立して選択される任意の置換基であり；
Ｒｊが、それぞれの出現において、独立して水素、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはＣ１−Ｃ６ハロアルキルであり；
Ｒｋが、それぞれの出現において、独立してＣ１−Ｃ６アルキルまたはＣ１−Ｃ６ハロアルキルである、請求項３８に記載の化合物または医薬として許容できる塩。
【請求項４０】
化合物または医薬として許容できる塩が、式（Ｖｂ）
【化１５】
2017533277.tif 000067
の鏡像異性体であり、式中、
Ｒｘが、それぞれの出現において、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロゲン、−ＯＲｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｉおよび−Ｃ（Ｏ）ＯＲｈから独立して選択される任意の置換基であり、
Ｃ１−Ｃ６アルキルが、フッ素および−ＯＲｈからなる群から独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく；
Ｒｈが、それぞれの出現において、独立して水素、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒｉが、それぞれの出現において、独立してＣ１−Ｃ６ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒｕが、それぞれの出現において、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲｊ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｋおよび−Ｃ（Ｏ）ＯＲｊから独立して選択される任意の置換基であり；
Ｒｊが、それぞれの出現において、独立して水素、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはＣ１−Ｃ６ハロアルキルであり；
Ｒｋが、それぞれの出現において、独立してＣ１−Ｃ６アルキルまたはＣ１−Ｃ６ハロアルキルである、請求項３８に記載の化合物または医薬として許容できる塩。
【請求項４１】
Ｒ１が、１、２または３個のＲｘ基で置換されていてもよいフェニルであり、各Ｒｘ基が、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロゲン、−ＯＲｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｉおよび−Ｃ（Ｏ）ＯＲｈから独立して選択され、
Ｃ１−Ｃ６アルキルが、フッ素および−ＯＲｈからなる群から独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく；
Ｒｈが、それぞれの出現において、独立して水素、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒｉが、それぞれの出現において、独立してＣ１−Ｃ６ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ５が、任意選択的に非置換の、または独立して選択される１、２もしくは３個のＲｕ基で置換されていてもよいシクロアルキルであり；
Ｒｕが、それぞれの出現において、独立してＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒｋまたは−Ｃ（Ｏ）ＯＲｊであり；
Ｒｊが、それぞれの出現において、独立して水素、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはＣ１−Ｃ６ハロアルキルであり；
Ｒｋが、それぞれの出現において、独立してＣ１−Ｃ６アルキルまたはＣ１−Ｃ６ハロアルキルである、請求項２５に記載の化合物または医薬として許容できる塩。
【請求項４２】
Ｒ１が、１、２または３個のＲｘ基で置換されていてもよいフェニルであり、各Ｒｘ基が、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロゲン、−ＯＲｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｉおよび−Ｃ（Ｏ）ＯＲｈから独立して選択され、
Ｃ１−Ｃ６アルキルが、フッ素および−ＯＲｈからなる群から独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく；
Ｒｈが、それぞれの出現において、独立して水素、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒｉが、それぞれの出現において、独立してＣ１−Ｃ６ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ５が、任意選択的に非置換の、または独立して選択される１、２もしくは３個のＲｕ基で置換されていてもよいシクロアルキルであり；
Ｒｕが、それぞれの出現において、独立してＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒｋまたは−Ｃ（Ｏ）ＯＲｊであり；
Ｒｊが、それぞれの出現において、独立して水素、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはＣ１−Ｃ６ハロアルキルであり；
Ｒｋが、それぞれの出現において、独立してＣ１−Ｃ６アルキルまたはＣ１−Ｃ６ハロアルキルであり；
Ｒ６が水素であり；
ｍが０であり；
Ｒ８、Ｒ９およびＲ１０がそれぞれ水素であり；
Ｒ１１およびＲ１２がそれぞれハロゲンである、請求項４１に記載の化合物または医薬として許容できる塩。
【請求項４３】
Ｒ１１およびＲ１２がそれぞれフッ素である、請求項４２に記載の化合物または医薬として許容できる塩。
【請求項４４】
Ｒ１が、１、２または３個のＲｘ基で置換されていてもよいフェニルであり、各Ｒｘ基が、それぞれの出現において、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲｈ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｉ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、−ＳＲｈ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｈ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｉ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｉ）、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、およびＧＡから独立して選択され、
Ｃ１−Ｃ６アルキルが、フッ素、−ＯＲｈ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｉ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、−ＳＲｈ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｈ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｉ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｉ）、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、および−ＧＢからなる群から独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ５が、非置換の、または独立して選択される１、２もしくは３個のＲｕ基で置換されているＣ３−Ｃ７シクロアルキルであり；
Ｒｕが、それぞれの出現において、独立してＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒｋまたは−Ｃ（Ｏ）ＯＲｊであり；
Ｒｊが、それぞれの出現において、独立して水素、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはＣ１−Ｃ６ハロアルキルであり；
Ｒｋが、それぞれの出現において、独立してＣ１−Ｃ６アルキルまたはＣ１−Ｃ６ハロアルキルである、請求項２９に記載の化合物または医薬として許容できる塩。
【請求項４５】
Ｒ１が、１、２または３個のＲｘ基で置換されていてもよいフェニルであり、各Ｒｘ基が、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロゲン、−ＯＲｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｉおよび−Ｃ（Ｏ）ＯＲｈから独立して選択され、
Ｃ１−Ｃ６アルキルが、フッ素および−ＯＲｈからなる群から独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく；
Ｒｈが、それぞれの出現において、独立して水素、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒｉが、それぞれの出現において、独立してＣ１−Ｃ６ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ５が、任意選択的に非置換の、または独立して選択される１、２もしくは３個のＲｕ基で置換されていてもよいＣ３−Ｃ７シクロアルキルであり；
Ｒｕが、それぞれの出現において、独立してＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒｋまたは−Ｃ（Ｏ）ＯＲｊであり；
Ｒｊが、それぞれの出現において、独立して水素、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはＣ１−Ｃ６ハロアルキルであり；
Ｒｋが、それぞれの出現において、独立してＣ１−Ｃ６アルキルまたはＣ１−Ｃ６ハロアルキルであり；
Ｒ６が水素であり；
ｍが０であり；
Ｒ８、Ｒ９およびＲ１０がそれぞれ水素であり；
Ｒ１１およびＲ１２がそれぞれハロゲンである、請求項４４に記載の化合物または医薬として許容できる塩。
【請求項４６】
Ｒ１１およびＲ１２がそれぞれフッ素である、請求項４５に記載の化合物または医薬として許容できる塩。
【請求項４７】
化合物または医薬として許容できる塩が、式（ＩＶｃ）
【化１６】
2017533277.tif 000068
の鏡像異性体であり、式中、
Ｒｘが、それぞれの出現において、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロゲン、−ＯＲｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｉおよび−Ｃ（Ｏ）ＯＲｈから独立して選択される任意の置換基であり、
Ｃ１−Ｃ６アルキルが、フッ素および−ＯＲｈからなる群から独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく；
Ｒｈが、それぞれの出現において、独立して水素、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒｉが、それぞれの出現において、独立してＣ１−Ｃ６ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒｕが、それぞれの出現において、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒｋおよび−Ｃ（Ｏ）ＯＲｊから独立して選択される任意の置換基であり；
Ｒｊが、それぞれの出現において、独立して水素、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはＣ１−Ｃ６ハロアルキルであり；
Ｒｋが、それぞれの出現において、独立してＣ１−Ｃ６アルキルまたはＣ１−Ｃ６ハロアルキルである、請求項４６に記載の化合物または医薬として許容できる塩。
【請求項４８】
化合物または医薬として許容できる塩が、式（ＩＶｄ）
【化１７】
2017533277.tif 000069
の鏡像異性体であり、式中、
Ｒｘが、それぞれの出現において、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロゲン、−ＯＲｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｉおよび−Ｃ（Ｏ）ＯＲｈから独立して選択される任意の置換基であり、
Ｃ１−Ｃ６アルキルが、フッ素および−ＯＲｈからなる群から独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく；
Ｒｈが、それぞれの出現において、独立して水素、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒｉが、それぞれの出現において、独立してＣ１−Ｃ６ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒｕが、それぞれの出現において、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒｋおよび−Ｃ（Ｏ）ＯＲｊから独立して選択される任意の置換基であり；
Ｒｊが、それぞれの出現において、独立して水素、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはＣ１−Ｃ６ハロアルキルであり；
Ｒｋが、それぞれの出現において、独立してＣ１−Ｃ６アルキルまたはＣ１−Ｃ６ハロアルキルである、請求項４６に記載の化合物または医薬として許容できる塩。
【請求項４９】
Ｒ１が、１、２または３個のＲｘ基で置換されていてもよいフェニルであり、各Ｒｘ基が、それぞれの出現において、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲｈ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｉ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、−ＳＲｈ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｈ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｉ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｉ）、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、およびＧＡから独立して選択され、
Ｃ１−Ｃ６アルキルが、フッ素、−ＯＲｈ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｉ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、−ＳＲｈ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｈ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｉ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｉ）、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、および−ＧＢからなる群から独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ５が、非置換の、または独立して選択される１、２もしくは３個のＲｕ基で置換されているＣ３−Ｃ７シクロアルキルであり；
Ｒｕが、それぞれの出現において、独立してＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒｋまたは−Ｃ（Ｏ）ＯＲｊであり；
Ｒｊが、それぞれの出現において、独立して水素、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはＣ１−Ｃ６ハロアルキルであり；
Ｒｋが、それぞれの出現において、独立してＣ１−Ｃ６アルキルまたはＣ１−Ｃ６ハロアルキルである、請求項３５に記載の化合物または医薬として許容できる塩。
【請求項５０】
Ｒ１が、１、２または３個のＲｘ基で置換されていてもよいフェニルであり、各Ｒｘ基が、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロゲン、−ＯＲｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｉおよび−Ｃ（Ｏ）ＯＲｈから独立して選択され、
Ｃ１−Ｃ６アルキルが、フッ素および−ＯＲｈからなる群から独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく；
Ｒｈが、それぞれの出現において、独立して水素、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒｉが、それぞれの出現において、独立してＣ１−Ｃ６ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ５が、非置換の、または独立して選択される１、２もしくは３個のＲｕ基で置換されているＣ３−Ｃ７シクロアルキルであり；
Ｒｕが、それぞれの出現において、独立してＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒｋまたは−Ｃ（Ｏ）ＯＲｊであり；
Ｒｊが、それぞれの出現において、独立して水素、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはＣ１−Ｃ６ハロアルキルであり；
Ｒｋが、それぞれの出現において、独立してＣ１−Ｃ６アルキルまたはＣ１−Ｃ６ハロアルキルであり；
ｍが０であり；
Ｒ８、Ｒ９およびＲ１０がそれぞれ水素であり；
Ｒ１１およびＲ１２がそれぞれハロゲンである、請求項４９に記載の化合物または医薬として許容できる塩。
【請求項５１】
Ｒ１１およびＲ１２がそれぞれフッ素である、請求項５０に記載の化合物または医薬として許容できる塩。
【請求項５２】
化合物または医薬として許容できる塩が、式（Ｖｃ）
【化１８】
2017533277.tif 000070
の鏡像異性体であり、式中、
Ｒｘが、それぞれの出現において、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロゲン、−ＯＲｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｉおよび−Ｃ（Ｏ）ＯＲｈから独立して選択される任意の置換基であり、
Ｃ１−Ｃ６アルキルが、フッ素および−ＯＲｈからなる群から独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく；
Ｒｈが、それぞれの出現において、独立して水素、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒｉが、それぞれの出現において、独立してＣ１−Ｃ６ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒｕが、それぞれの出現において、独立してＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒｋまたは−Ｃ（Ｏ）ＯＲｊであり；
Ｒｊが、それぞれの出現において、独立して水素、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはＣ１−Ｃ６ハロアルキルであり；
Ｒｋが、それぞれの出現において、独立してＣ１−Ｃ６アルキルまたはＣ１−Ｃ６ハロアルキルである、請求項５１に記載の化合物または医薬として許容できる塩。
【請求項５３】
化合物または医薬として許容できる塩が、式（Ｖｄ）、
【化１９】
2017533277.tif 000071
の鏡像異性体であり、式中、
Ｒｘが、それぞれの出現において、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロゲン、−ＯＲｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｉおよび−Ｃ（Ｏ）ＯＲｈから独立して選択される任意の置換基であり、
Ｃ１−Ｃ６アルキルが、フッ素および−ＯＲｈからなる群から独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく；
Ｒｈが、それぞれの出現において、独立して水素、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒｉが、それぞれの出現において、独立してＣ１−Ｃ６ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒｕが、それぞれの出現において、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒｋおよび−Ｃ（Ｏ）ＯＲｊから独立して選択される任意の置換基であり；
Ｒｊが、それぞれの出現において、独立して水素、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはＣ１−Ｃ６ハロアルキルであり；
Ｒｋが、それぞれの出現において、独立してＣ１−Ｃ６アルキルまたはＣ１−Ｃ６ハロアルキルである、請求項５１に記載の化合物または医薬として許容できる塩。
【請求項５４】
Ｒ２、Ｒ３およびＲ４が水素であり、Ｒ５が、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり、Ｃ１−Ｃ６アルキルが、フッ素、−ＯＲｈ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｉ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、−ＳＲｈ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｈ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｉ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｉ）、および−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２からなる群から独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよい、請求項１に記載の化合物または医薬として許容できる塩。
【請求項５５】
Ｒ１が、１、２または３個のＲｘ基で置換されていてもよいフェニルであり、各Ｒｘ基が、それぞれの出現において、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲｈ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｉ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、−ＳＲｈ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｈ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｉ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｉ）、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、およびＧＡから独立して選択され、
Ｃ１−Ｃ６アルキルが、フッ素、−ＯＲｈ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｉ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、−ＳＲｈ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｈ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｉ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｉ）、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、および−ＧＢからなる群から独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ５が、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり、Ｃ１−Ｃ６アルキルが、フッ素、−ＯＲｈ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｉ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、−ＳＲｈ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｈ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｉ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｉ）、および−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２からなる群から独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく、
Ｒｈが、それぞれの出現において、独立して水素、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはＧＡであり、Ｃ１−Ｃ６アルキルが、フッ素、−ＯＲｊ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｊ）２、−ＳＲｊ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｊ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｊ）２、−Ｎ（Ｒｊ）２、−ＣＮおよびＧＥからなる群から独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく；
Ｒｉが、それぞれの出現において、独立してＣ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはＧＡであり、Ｃ１−Ｃ６アルキルが、フッ素、−ＯＲｊ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｊ）２、−ＳＲｊ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｊ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｊ）２、−Ｎ（Ｒｊ）２、−ＣＮおよびＧＥからなる群から独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよい、請求項５４に記載の化合物または医薬として許容できる塩。
【請求項５６】
Ｒ１が、１、２または３個のＲｘ基で置換されていてもよいフェニルであり、各Ｒｘ基が、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロゲン、−ＯＲｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｉおよび−Ｃ（Ｏ）ＯＲｈから独立して選択され、
Ｃ１−Ｃ６アルキルが、フッ素および−ＯＲｈからなる群から独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく；
Ｒｈが、それぞれの出現において、独立して水素、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒｉが、それぞれの出現において、独立してＣ１−Ｃ６ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ５が、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり、Ｃ１−Ｃ６アルキルが、フッ素、−ＯＲｈ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｉ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、−ＳＲｈ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｈ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｉ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｉ）、および−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２からなる群から独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよい、請求項５５に記載の化合物または医薬として許容できる塩。
【請求項５７】
Ｒ１が、１、２または３個のＲｘ基で置換されていてもよいフェニルであり、各Ｒｘ基が、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロゲン、−ＯＲｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｉおよび−Ｃ（Ｏ）ＯＲｈから独立して選択され、
Ｃ１−Ｃ６アルキルが、フッ素および−ＯＲｈからなる群から独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく；
Ｒｈが、それぞれの出現において、独立して水素、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒｉが、それぞれの出現において、独立してＣ１−Ｃ６ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ５が、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり、Ｃ１−Ｃ６アルキルが、フッ素、−ＯＲｈ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｉ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、−ＳＲｈ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｈ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｉ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｉ）、および−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２からなる群から独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ６が水素であり；
ｍが０であり；
Ｒ８、Ｒ９およびＲ１０がそれぞれ水素であり；
Ｒ１１およびＲ１２がそれぞれハロゲンである、請求項５６に記載の化合物または医薬として許容できる塩。
【請求項５８】
Ｒ１１およびＲ１２がそれぞれフッ素である、請求項５７に記載の化合物または医薬として許容できる塩。
【請求項５９】
化合物または医薬として許容できる塩が、式（ＩＶ）
【化２０】
2017533277.tif 000072
のジアステレオ異性体であり、式中、
Ｒ１が、フェニルまたは４−６員環ヘテロ環に縮合したフェニルであり、フェニルまたは４−６員環ヘテロ環に縮合したフェニルのフェニルが、独立して、１、２または３個のＲｘ基で置換されていてもよく、各Ｒｘ基が、それぞれの出現において、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲｈ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｉ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、−ＳＲｈ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｈ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｉ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｉ）、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、およびＧＡから独立して選択され、
Ｃ１−Ｃ６アルキルが、フッ素、−ＯＲｈ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｉ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、−ＳＲｈ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｈ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｉ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｉ）、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、および−ＧＢからなる群から独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく；
４−６員環ヘテロ環に縮合したフェニルの４−６員環ヘテロ環が、独立して選択される１、２または３個のＲｓ基で置換されていてもよく；
Ｒｈが、それぞれの出現において、独立して水素、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒｉが、それぞれの出現において、独立してＣ１−Ｃ６ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ５がＣ１−Ｃ６アルキルであり、Ｃ１−Ｃ６アルキルが、フッ素、−ＯＲｈ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｉ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、−ＳＲｈ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｈ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｉ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｉ）、および−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２からなる群から独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよい、請求項５４に記載の化合物または医薬として許容できる塩。
【請求項６０】
Ｒ１が、１、２または３個のＲｘ基で置換されていてもよいフェニルであり、各Ｒｘ基が、それぞれの出現において、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲｈ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｉ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、−ＳＲｈ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｈ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｉ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｉ）、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、およびＧＡから独立して選択され、
Ｃ１−Ｃ６アルキルが、フッ素、−ＯＲｈ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｉ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、−ＳＲｈ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｈ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｉ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｉ）、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、および−ＧＢからなる群から独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく；
Ｒｈが、それぞれの出現において、独立して水素、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒｉが、それぞれの出現において、独立してＣ１−Ｃ６ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ５がＣ１−Ｃ６アルキルであり、Ｃ１−Ｃ６アルキルが、フッ素、−ＯＲｈ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｉ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、−ＳＲｈ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｈ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｉ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｉ）、および−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２からなる群から独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよい、請求項５９に記載の化合物または医薬として許容できる塩。
【請求項６１】
Ｒ１が、１、２または３個のＲｘ基で置換されていてもよいフェニルであり、各Ｒｘ基が、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロゲン、−ＯＲｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｉおよび−Ｃ（Ｏ）ＯＲｈから独立して選択され、
Ｃ１−Ｃ６アルキルが、フッ素および−ＯＲｈからなる群から独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく；
Ｒｈが、それぞれの出現において、独立して水素、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒｉが、それぞれの出現において、独立してＣ１−Ｃ６ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ５がＣ１−Ｃ６アルキルであり、Ｃ１−Ｃ６アルキルが、フッ素、−ＯＲｈ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｉ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、−ＳＲｈ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｈ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｉ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｉ）、および−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２からなる群から独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ６が水素であり；
ｍが０であり；
Ｒ８、Ｒ９およびＲ１０がそれぞれ水素であり；
Ｒ１１およびＲ１２がそれぞれハロゲンである、請求項６０に記載の化合物または医薬として許容できる塩。
【請求項６２】
Ｒ１１およびＲ１２がそれぞれフッ素である、請求項６１に記載の化合物または医薬として許容できる塩。
【請求項６３】
化合物または医薬として許容できる塩が、式（ＩＶｅ）
【化２１】
2017533277.tif 000073
の鏡像異性体であり、式中、
Ｒｘが、それぞれの出現において、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロゲン、−ＯＲｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｉおよび−Ｃ（Ｏ）ＯＲｈから独立して選択される任意の置換基であり、
Ｃ１−Ｃ６アルキルが、フッ素および−ＯＲｈからなる群から独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく；
Ｒｈが、それぞれの出現において、独立して水素、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒｉが、それぞれの出現において、独立して水素、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ６アルキルである、請求項６２に記載の化合物または医薬として許容できる塩。
【請求項６４】
化合物または医薬として許容できる塩が、式（ＩＶｆ）
【化２２】
2017533277.tif 000074
の鏡像異性体であり、式中、
Ｒｘが、それぞれの出現において、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロゲン、−ＯＲｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｉおよび−Ｃ（Ｏ）ＯＲｈから独立して選択される任意の置換基であり、
Ｃ１−Ｃ６アルキルが、フッ素および−ＯＲｈからなる群から独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく；
Ｒｈが、それぞれの出現において、独立して水素、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒｉが、それぞれの出現において、独立して、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ６アルキルである、請求項６２に記載の化合物または医薬として許容できる塩。
【請求項６５】
化合物または医薬として許容できる塩が、式（Ｖ）
【化２３】
2017533277.tif 000075
のジアステレオ異性体であり、式中、
Ｒ１が、フェニルまたは４−６員環ヘテロ環に縮合したフェニルであり、フェニルまたは４−６員環ヘテロ環に縮合したフェニルのフェニルが、独立して、１、２または３個のＲｘ基で置換されていてもよく、各Ｒｘ基が、それぞれの出現において、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲｈ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｉ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、−ＳＲｈ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｈ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｉ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｉ）、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、およびＧＡから独立して選択され、
Ｃ１−Ｃ６アルキルが、フッ素、−ＯＲｈ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｉ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、−ＳＲｈ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｈ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｉ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｉ）、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、および−ＧＢからなる群から独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく；
４−６員環ヘテロ環に縮合したフェニルの４−６員環ヘテロ環が、独立して選択される１、２または３個のＲｓ基で置換されていてもよく；
Ｒｈが、それぞれの出現において、独立して水素、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒｉが、それぞれの出現において、独立してＣ１−Ｃ６ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ５がＣ１−Ｃ６アルキルであり、Ｃ１−Ｃ６アルキルが、フッ素、−ＯＲｈ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｉ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、−ＳＲｈ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｈ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｉ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｉ）、および−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２からなる群から独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよい、請求項５４に記載の化合物または医薬として許容できる塩。
【請求項６６】
Ｒ１が、１、２または３個のＲｘ基で置換されていてもよいフェニルであり、各Ｒｘ基が、それぞれの出現において、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲｈ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｉ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、−ＳＲｈ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｈ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｉ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｉ）、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、およびＧＡから独立して選択され、
Ｃ１−Ｃ６アルキルが、フッ素、−ＯＲｈ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｉ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、−ＳＲｈ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｈ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｉ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｉ）、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、および−ＧＢからなる群から独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく；
Ｒｈが、それぞれの出現において、独立して水素、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒｉが、それぞれの出現において、独立してＣ１−Ｃ６ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ５がＣ１−Ｃ６アルキルであり、Ｃ１−Ｃ６アルキルが、フッ素、−ＯＲｈ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｉ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、−ＳＲｈ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｈ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｉ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｉ）、および−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２からなる群から独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよい、請求項６５に記載の化合物または医薬として許容できる塩。
【請求項６７】
Ｒ１が、１、２または３個のＲｘ基で置換されていてもよいフェニルであり、各Ｒｘ基が、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロゲン、−ＯＲｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｉおよび−Ｃ（Ｏ）ＯＲｈから独立して選択され、
Ｃ１−Ｃ６アルキルが、フッ素および−ＯＲｈからなる群から独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく；
Ｒｈが、それぞれの出現において、独立して水素、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒｉが、それぞれの出現において、独立してＣ１−Ｃ６ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ５がＣ１−Ｃ６アルキルであり、Ｃ１−Ｃ６アルキルが、フッ素、−ＯＲｈ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｉ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、−ＳＲｈ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｈ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｉ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｉ）、および−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２からなる群から独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ６が水素であり；
ｍが０であり；
Ｒ８、Ｒ９およびＲ１０がそれぞれ水素であり；
Ｒ１１およびＲ１２がそれぞれハロゲンである、請求項６６に記載の化合物または医薬として許容できる塩。
【請求項６８】
Ｒ１１およびＲ１２がそれぞれフッ素である、請求項６７に記載の化合物または医薬として許容できる塩。
【請求項６９】
化合物または医薬として許容できる塩が、式（Ｖｅ）
【化２４】
2017533277.tif 000076
の鏡像異性体であり、式中、
Ｒｘが、それぞれの出現において、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロゲン、−ＯＲｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｉおよび−Ｃ（Ｏ）ＯＲｈから独立して選択される任意の置換基であり、
Ｃ１−Ｃ６アルキルが、フッ素および−ＯＲｈからなる群から独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく；
Ｒｈが、水素、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒｉが、それぞれの出現において、独立してＣ１−Ｃ６ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ６アルキルである、請求項６８に記載の化合物または医薬として許容できる塩。
【請求項７０】
化合物または医薬として許容できる塩が、式（Ｖｆ）
【化２５】
2017533277.tif 000077
の鏡像異性体であり、式中、
Ｒｘが、それぞれの出現において、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロゲン、−ＯＲｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｉおよび−Ｃ（Ｏ）ＯＲｈから独立して選択される任意の置換基であり、
Ｃ１−Ｃ６アルキルが、フッ素および−ＯＲｈからなる群から独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく；
Ｒｈが、それぞれの出現において、独立して水素、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒｉが、それぞれの出現において、独立してＣ１−Ｃ６ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ６アルキルである、請求項６８に記載の化合物または医薬として許容できる塩。
【請求項７１】
Ｒ２およびＲ３がそれぞれ水素であり、Ｒ４およびＲ５がそれぞれＣ１−Ｃ６アルキルである、請求項１に記載の化合物または医薬として許容できる塩。
【請求項７２】
Ｒ１が、１、２または３個のＲｘ基で置換されていてもよいフェニルであり、各Ｒｘ基が、それぞれの出現において、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲｈ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｉ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、−ＳＲｈ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｈ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｉ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｉ）、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、およびＧＡから独立して選択され、
Ｃ１−Ｃ６アルキルが、フッ素、−ＯＲｈ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｉ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、−ＳＲｈ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｈ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｉ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｉ）、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、および−ＧＢからなる群から独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよい、請求項７１に記載の化合物または医薬として許容できる塩。
【請求項７３】
Ｒ１が、１、２または３個のＲｘ基で置換されていてもよいフェニルであり、各Ｒｘ基が、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロゲン、−Ｃ（Ｏ）Ｒｉおよび−Ｃ（Ｏ）ＯＲｈから独立して選択され、
Ｃ１−Ｃ６アルキルが、フッ素および−ＯＲｈからなる群から独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく；
Ｒｈが、それぞれの出現において、独立して水素、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒｉが、それぞれの出現において、独立してＣ１−Ｃ６ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ６アルキルである、請求項７２に記載の化合物または医薬として許容できる塩。
【請求項７４】
Ｒ１が、１、２または３個のＲｘ基で置換されていてもよいフェニルであり、各Ｒｘ基が、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロゲン、−Ｃ（Ｏ）Ｒｉおよび−Ｃ（Ｏ）ＯＲｈから独立して選択され、
Ｃ１−Ｃ６アルキルが、フッ素および−ＯＲｈからなる群から独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく；
Ｒｈが、それぞれの出現において、独立して水素、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒｉが、それぞれの出現において、独立してＣ１−Ｃ６ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ６が水素であり；
ｍが０であり；
Ｒ８、Ｒ９およびＲ１０がそれぞれ水素であり；
Ｒ１１およびＲ１２がそれぞれハロゲンである、請求項７３に記載の化合物または医薬として許容できる塩。
【請求項７５】
Ｒ１１およびＲ１２がそれぞれフッ素である、請求項７４に記載の化合物または医薬として許容できる塩。
【請求項７６】
化合物または医薬として許容できる塩が、式（ＶＩ）
【化２６】
2017533277.tif 000078
のｃｉｓジアステレオ異性体であり、式中、
Ｒ１が、フェニルまたは４−６員環ヘテロ環に縮合したフェニルであり、フェニルまたは４−６員環ヘテロ環に縮合したフェニルのフェニルが、独立して、１、２または３個のＲｘ基で置換されていてもよく、各Ｒｘ基が、それぞれの出現において、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲｈ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｉ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、−ＳＲｈ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｈ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｉ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｉ）、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、およびＧＡから独立して選択され、
Ｃ１−Ｃ６アルキルが、フッ素、−ＯＲｈ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｉ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、−ＳＲｈ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｈ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｉ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｉ）、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、および−ＧＢからなる群から独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく；
４−６員環ヘテロ環に縮合したフェニルの４−６員環ヘテロ環が、独立して選択される１、２または３個のＲｓ基で置換されていてもよく；
Ｒ４およびＲ５がそれぞれＣ１−Ｃ６アルキルである、請求項７１に記載の化合物または医薬として許容できる塩。
【請求項７７】
Ｒ１が、１、２または３個のＲｘ基で置換されていてもよいフェニルであり、各Ｒｘ基が、それぞれの出現において、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲｈ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｉ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、−ＳＲｈ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｈ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｉ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｉ）、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、およびＧＡから独立して選択され、
Ｃ１−Ｃ６アルキルが、フッ素、−ＯＲｈ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｉ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、−ＳＲｈ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｈ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｉ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｉ）、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、および−ＧＢからなる群から独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよい、請求項７６に記載の化合物または医薬として許容できる塩。
【請求項７８】
Ｒ１が、１、２または３個のＲｘ基で置換されていてもよいフェニルであり、各Ｒｘ基が、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロゲン、−Ｃ（Ｏ）Ｒｉおよび−Ｃ（Ｏ）ＯＲｈから独立して選択され、
Ｃ１−Ｃ６アルキルが、フッ素および−ＯＲｈからなる群から独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく；
Ｒｈが、それぞれの出現において、独立して水素、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒｉが、それぞれの出現において、独立してＣ１−Ｃ６ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ６が水素であり；
ｍが０であり；
Ｒ８、Ｒ９およびＲ１０がそれぞれ水素であり；
Ｒ１１およびＲ１２がそれぞれハロゲンである、請求項７７に記載の化合物または医薬として許容できる塩。
【請求項７９】
Ｒ１１およびＲ１２がそれぞれフッ素である、請求項７８に記載の化合物または医薬として許容できる塩。
【請求項８０】
化合物または医薬として許容できる塩が、式（ＶＩａ）
【化２７】
2017533277.tif 000079
の鏡像異性体であり、式中、
Ｒｘが、それぞれの出現において、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロゲン、−Ｃ（Ｏ）Ｒｉおよび−Ｃ（Ｏ）ＯＲｈから独立して選択される任意の置換基であり、
Ｃ１−Ｃ６アルキルが、フッ素および−ＯＲｈからなる群から独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく；
Ｒｈが、それぞれの出現において、独立して水素、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒｉが、それぞれの出現において、独立してＣ１−Ｃ６ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ４およびＲ５がそれぞれＣ１−Ｃ６アルキルである、請求項７９に記載の化合物または医薬として許容できる塩。
【請求項８１】
化合物または医薬として許容できる塩が、式（ＶＩｂ）
【化２８】
2017533277.tif 000080
の鏡像異性体であり、式中、
Ｒｘが、それぞれの出現において、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロゲン、−Ｃ（Ｏ）Ｒｉおよび−Ｃ（Ｏ）ＯＲｈから独立して選択される任意の置換基であり、
Ｃ１−Ｃ６アルキルが、フッ素および−ＯＲｈからなる群から独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく；
Ｒｈが、それぞれの出現において、独立して水素、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒｉが、それぞれの出現において、独立してＣ１−Ｃ６ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ４およびＲ５がそれぞれＣ１−Ｃ６アルキルである、請求項７９に記載の化合物または医薬として許容できる塩。
【請求項８２】
化合物または医薬として許容できる塩が、式（ＶＩＩ）
【化２９】
2017533277.tif 000081
のｔｒａｎｓジアステレオ異性体であり、式中、
Ｒ１が、フェニルまたは４−６員環ヘテロ環に縮合したフェニルであり、フェニルまたは４−６員環ヘテロ環に縮合したフェニルのフェニルが、独立して、１、２または３個のＲｘ基で置換されていてもよく、各Ｒｘ基が、それぞれの出現において、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲｈ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｉ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、−ＳＲｈ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｈ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｉ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｉ）、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、およびＧＡから独立して選択され、
Ｃ１−Ｃ６アルキルが、フッ素、−ＯＲｈ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｉ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、−ＳＲｈ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｈ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｉ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｉ）、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、および−ＧＢからなる群から独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく；
４−６員環ヘテロ環に縮合したフェニルの４−６員環ヘテロ環が、独立して選択される１、２または３個のＲｓ基で置換されていてもよく；
Ｒ４およびＲ５がそれぞれＣ１−Ｃ６アルキルである、請求項７１に記載の化合物または医薬として許容できる塩。
【請求項８３】
Ｒ１が、１、２または３個のＲｘ基で置換されていてもよいフェニルであり、各Ｒｘ基が、それぞれの出現において、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲｈ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｉ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、−ＳＲｈ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｈ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｉ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｉ）、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、およびＧＡから独立して選択され、
Ｃ１−Ｃ６アルキルが、フッ素、−ＯＲｈ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｉ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、−ＳＲｈ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｈ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｉ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｉ）、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、および−ＧＢからなる群から独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよい、請求項８２に記載の化合物または医薬として許容できる塩。
【請求項８４】
Ｒ１が、１、２または３個のＲｘ基で置換されていてもよいフェニルであり、各Ｒｘ基が、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロゲン、−Ｃ（Ｏ）Ｒｉおよび−Ｃ（Ｏ）ＯＲｈから独立して選択され、
Ｃ１−Ｃ６アルキルが、フッ素および−ＯＲｈからなる群から独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく；
Ｒｈが、それぞれの出現において、独立して水素、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒｉが、それぞれの出現において、独立してＣ１−Ｃ６ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ６が水素であり；
ｍが０であり；
Ｒ８、Ｒ９およびＲ１０がそれぞれ水素であり；
Ｒ１１およびＲ１２がそれぞれハロゲンである、請求項８３に記載の化合物または医薬として許容できる塩。
【請求項８５】
Ｒ１１およびＲ１２がそれぞれフッ素である、請求項８４に記載の化合物または医薬として許容できる塩。
【請求項８６】
化合物または医薬として許容できる塩が、式（ＶＩＩａ）
【化３０】
2017533277.tif 000082
の鏡像異性体であり、式中、
Ｒｘが、それぞれの出現において、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロゲン、−Ｃ（Ｏ）Ｒｉおよび−Ｃ（Ｏ）ＯＲｈから独立して選択される任意の置換基であり、
Ｃ１−Ｃ６アルキルが、フッ素および−ＯＲｈからなる群から独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく；
Ｒｈが、それぞれの出現において、独立して水素、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒｉが、それぞれの出現において、独立してＣ１−Ｃ６ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ４およびＲ５がそれぞれＣ１−Ｃ６アルキルである、請求項８５に記載の化合物または医薬として許容できる塩。
【請求項８７】
化合物または医薬として許容できる塩が、式（ＶＩＩｂ）
【化３１】
2017533277.tif 000083
の鏡像異性体であり、式中、
Ｒｘが、それぞれの出現において、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロゲン、−Ｃ（Ｏ）Ｒｉおよび−Ｃ（Ｏ）ＯＲｈから独立して選択される任意の置換基であり、
Ｃ１−Ｃ６アルキルが、フッ素および−ＯＲｈからなる群から独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく；
Ｒｈが、それぞれの出現において、独立して水素、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒｉが、それぞれの出現において、独立してＣ１−Ｃ６ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ４およびＲ５がそれぞれＣ１−Ｃ６アルキルである、請求項８５に記載の化合物または医薬として許容できる塩。
【請求項８８】
ｒａｃ−１−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−Ｎ−［（２Ｒ，４Ｓ）−２−フェニルテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル］シクロプロパンカルボキサミド；
ｒａｃ−３−［（２Ｒ，４Ｓ）−４−（｛［１−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）シクロプロピル］カルボニル｝アミノ）テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−イル］安息香酸；
メチルｒａｃ−３−［（２Ｒ，４Ｓ）−４−（｛［１−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）シクロプロピル］カルボニル｝アミノ）テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−イル］ベンゾエート；
メチルｒａｃ−３−［（２Ｒ，４Ｒ）−４−（｛［１−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）シクロプロピル］カルボニル｝アミノ）テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−イル］ベンゾエート；
ｒａｃ−３−［（２Ｒ，４Ｒ）−４−（｛［１−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）シクロプロピル］カルボニル｝アミノ）テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−イル］安息香酸；
ｒａｃ−１−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−Ｎ−｛（２Ｒ，４Ｒ）−２−［３−（ヒドロキシメチル）フェニル］テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル｝シクロプロパンカルボキサミド；
ｒａｃ−１−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−Ｎ−｛（２Ｒ，４Ｒ）−２−［３−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）フェニル］テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル｝シクロプロパンカルボキサミド；
ｒａｃ−Ｎ−［（２Ｒ，４Ｓ）−２−（３−アセチルフェニル）テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル］−１−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）シクロプロパンカルボキサミド；
ｒａｃ−１−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−Ｎ−｛（２Ｒ，４Ｓ）−２−［３−（ヒドロキシメチル）フェニル］テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル｝シクロプロパンカルボキサミド；
ｒａｃ−１−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−Ｎ−｛（２Ｒ，４Ｓ）−２−［３−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）フェニル］テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル｝シクロプロパンカルボキサミド；
メチルｒａｃ−２−［（２Ｒ，４Ｓ）−４−（｛［１−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）シクロプロピル］カルボニル｝アミノ）テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−イル］ベンゾエート；
ｒａｃ−２−［（２Ｒ，４Ｓ）−４−（｛［１−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）シクロプロピル］カルボニル｝アミノ）テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−イル］安息香酸；
メチルｒａｃ−４−［（２Ｒ，４Ｓ）−４−（｛［１−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）シクロプロピル］カルボニル｝アミノ）テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−イル］ベンゾエート；
ｒａｃ−４−［（２Ｒ，４Ｓ）−４−（｛［１−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）シクロプロピル］カルボニル｝アミノ）テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−イル］安息香酸；
Ｎ−［（２Ｓ，４Ｒ）−２−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル］−１−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）シクロプロパンカルボキサミド；
メチル３−［（２Ｓ，４Ｒ）−４−（｛［１−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）シクロプロピル］カルボニル｝アミノ）テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−イル］ベンゾエート；
メチル３−［（２Ｒ，４Ｓ）−４−（｛［１−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）シクロプロピル］カルボニル｝アミノ）テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−イル］ベンゾエート；
３−［（２Ｓ，４Ｒ）−４−（｛［１−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）シクロプロピル］カルボニル｝アミノ）テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−イル］安息香酸；
３−［（２Ｒ，４Ｓ）−４−（｛［１−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）シクロプロピル］カルボニル｝アミノ）テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−イル］安息香酸；
Ｎ−［（２Ｒ，４Ｒ）−２−（４−ブロモフェニル）テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル］−１−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）シクロプロパンカルボキサミド；
Ｎ−［（２Ｓ，４Ｓ）−２−（４−ブロモフェニル）テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル］−１−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）シクロプロパンカルボキサミド；
メチルｒａｃ−３−［（２Ｒ，４Ｒ，６Ｓ）−４−（｛［１−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）シクロプロピル］カルボニル｝アミノ）−６−フェニルテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−イル］ベンゾエート；
メチルｒａｃ−３−［（２Ｒ，４Ｓ，６Ｓ）−４−（｛［１−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）シクロプロピル］カルボニル｝アミノ）−６−フェニルテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−イル］ベンゾエート；
ｒａｃ−３−［（２Ｒ，４Ｓ，６Ｓ）−４−（｛［１−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）シクロプロピル］カルボニル｝アミノ）−６−フェニルテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−イル］安息香酸；
ｒａｃ−３−［（２Ｒ，４Ｒ，６Ｓ）−４−（｛［１−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）シクロプロピル］カルボニル｝アミノ）−６−フェニルテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−イル］安息香酸；
３−［（２Ｓ，４Ｒ，６Ｒ）−４−（｛［１−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）シクロプロピル］カルボニル｝アミノ）−６−フェニルテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−イル］安息香酸；
３−［（２Ｒ，４Ｓ，６Ｓ）−４−（｛［１−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）シクロプロピル］カルボニル｝アミノ）−６−フェニルテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−イル］安息香酸；
メチル４−［（２Ｓ，４Ｒ）−４−（｛［１−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）シクロプロピル］カルボニル｝アミノ）テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−イル］ベンゾエート；
メチル４−［（２Ｒ，４Ｓ）−４−（｛［１−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）シクロプロピル］カルボニル｝アミノ）テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−イル］ベンゾエート；
４−［（２Ｓ，４Ｒ）−４−（｛［１−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）シクロプロピル］カルボニル｝アミノ）テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−イル］安息香酸；
４−［（２Ｒ，４Ｓ）−４−（｛［１−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）シクロプロピル］カルボニル｝アミノ）テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−イル］安息香酸；
メチルｒａｃ−４−［（２Ｒ，４Ｓ）−４−（｛［１−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）シクロプロピル］カルボニル｝アミノ）−６，６−ジメチルテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−イル］ベンゾエート；
ｒａｃ−４−［（２Ｒ，４Ｓ）−４−（｛［１−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）シクロプロピル］カルボニル｝アミノ）−６，６−ジメチルテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−イル］安息香酸；
メチルｒａｃ−４−［（２Ｒ，４Ｒ）−４−（｛［１−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）シクロプロピル］カルボニル｝アミノ）−６，６−ジメチルテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−イル］ベンゾエート
ｒａｃ−４−［（２Ｒ，４Ｒ）−４−（｛［１−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）シクロプロピル］カルボニル｝アミノ）−６，６−ジメチルテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−イル］安息香酸
メチルｒａｃ−４−［（２Ｒ，４Ｓ）−４−（｛［１−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）シクロプロピル］カルボニル｝アミノ）テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−イル］−３−メチルベンゾエート；
ｒａｃ−４−［（２Ｒ，４Ｓ）−４−（｛［１−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）シクロプロピル］カルボニル｝アミノ）テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−イル］−３−メチル安息香酸；
メチルｒａｃ−４−［（２Ｒ，６Ｓ）−６−シクロプロピル−４−（｛［１−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）シクロプロピル］カルボニル｝アミノ）テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−イル］ベンゾエート；
メチルｒａｃ−４−［（２Ｒ，４Ｓ，６Ｒ）−４−（｛［１−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）シクロプロピル］カルボニル｝アミノ）−６−メチルテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−イル］ベンゾエート；
メチルｒｅｌ−４−［（２Ｓ，４Ｒ）−４−（｛［１−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）シクロプロピル］カルボニル｝アミノ）テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−イル］−３−メチルベンゾエート；
メチルｒｅｌ−４−［（２Ｒ，４Ｓ）−４−（｛［１−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）シクロプロピル］カルボニル｝アミノ）テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−イル］−３−メチルベンゾエート；
ｒｅｌ−４−［（２Ｓ，４Ｒ）−４−（｛［１−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）シクロプロピル］カルボニル｝アミノ）テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−イル］−３−メチル安息香酸；
ｒｅｌ−４−［（２Ｒ，４Ｓ）−４−（｛［１−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）シクロプロピル］カルボニル｝アミノ）テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−イル］−３−メチル安息香酸；
４−［６−シクロプロピル−４−（｛［１−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）シクロプロピル］カルボニル｝アミノ）テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−イル］安息香酸；
ｒａｃ−４−［（２Ｒ，４Ｓ，６Ｒ）−４−（｛［１−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）シクロプロピル］カルボニル｝アミノ）−６−メチルテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−イル］安息香酸；
メチルｒａｃ−４−［（２Ｒ，４Ｒ，６Ｒ）−４−（｛［１−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）シクロプロピル］カルボニル｝アミノ）−６−メチルテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−イル］ベンゾエート；
メチルｒａｃ−４−［（２Ｒ，４Ｒ，６Ｓ）−４−（｛［１−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）シクロプロピル］カルボニル｝アミノ）−６−フェニルテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−イル］ベンゾエート；
メチルｒａｃ−４−［（２Ｒ，４Ｓ，６Ｓ）−４−（｛［１−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）シクロプロピル］カルボニル｝アミノ）−６−フェニルテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−イル］ベンゾエート；
ｒａｃ−４−［（２Ｒ，４Ｒ，６Ｓ）−４−（｛［１−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）シクロプロピル］カルボニル｝アミノ）−６−フェニルテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−イル］安息香酸；
ｒａｃ−４−［（２Ｒ，４Ｓ，６Ｓ）−４−（｛［１−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）シクロプロピル］カルボニル｝アミノ）−６−フェニルテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−イル］安息香酸；
ジメチルｒａｃ−４，４’−［（２Ｒ，４ｓ，６Ｓ）−４−（｛［１−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）シクロプロピル］カルボニル｝アミノ）テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２，６−ジイル］ジベンゾエート；
ジメチルｒａｃ−４，４’−［（２Ｒ，４ｒ，６Ｓ）−４−（｛［１−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）シクロプロピル］カルボニル｝アミノ）テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２，６−ジイル］ジベンゾエート；
ｒｅｌ−４−［（２Ｒ，４Ｓ，６Ｓ）−４−（｛［１−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）シクロプロピル］カルボニル｝アミノ）−６−フェニルテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−イル］安息香酸；
ｒｅｌ−４−［（２Ｓ，４Ｒ，６Ｒ）−４−（｛［１−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）シクロプロピル］カルボニル｝アミノ）−６−フェニルテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−イル］安息香酸；
メチルｒａｃ−４−［（２Ｒ，４Ｒ，６Ｓ）−４−（｛［１−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）シクロプロピル］カルボニル｝アミノ）−６−（４−メトキシフェニル）テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−イル］ベンゾエート；
ｒａｃ−４−［（２Ｒ，４Ｓ，６Ｓ）−４−（｛［１−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）シクロプロピル］カルボニル｝アミノ）−６−（４−メトキシフェニル）テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−イル］安息香酸；
ｒａｃ−４−［（２Ｒ，４Ｒ，６Ｓ）−４−（｛［１−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）シクロプロピル］カルボニル｝アミノ）−６−（４−メトキシフェニル）テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−イル］安息香酸；
ｒｅｌ−４−［（２Ｓ，４Ｒ，６Ｓ）−４−（｛［１−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）シクロプロピル］カルボニル｝アミノ）−６−メチルテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−イル］安息香酸；
ｒｅｌ−４−［（２Ｒ，４Ｓ，６Ｒ）−４−（｛［１−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）シクロプロピル］カルボニル｝アミノ）−６−メチルテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−イル］安息香酸；
ｒａｃ−４−［（２Ｒ，４Ｓ，６Ｓ）−４−（｛［１−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）シクロプロピル］カルボニル｝アミノ）−６−フェニルテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−イル］−３−フルオロ安息香酸；
ｒａｃ−４−［（２Ｒ，４Ｒ，６Ｓ）−４−（｛［１−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）シクロプロピル］カルボニル｝アミノ）−６−フェニルテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−イル］−３−フルオロ安息香酸；
メチルｒａｃ−４−［（２Ｒ，４Ｓ，６Ｓ）−４−（｛［１−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）シクロプロピル］カルボニル｝アミノ）−６−フェニルテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−イル］−３−メチルベンゾエート；
メチルｒａｃ−４−［（２Ｒ，４Ｓ，６Ｓ）−４−（｛［１−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）シクロプロピル］カルボニル｝アミノ）−６−フェニルテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−イル］−３−フルオロベンゾエート；
ｒａｃ−４−［（２Ｒ，４Ｒ，６Ｓ）−４−（｛［１−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）シクロプロピル］カルボニル｝アミノ）−６−フェニルテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−イル］−３−メチル安息香酸；
ｒａｃ−４−［（２Ｒ，４Ｒ，６Ｓ）−４−（｛［１−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）シクロプロピル］カルボニル｝アミノ）−６−フェニルテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−イル］−３−メチル安息香酸；
ｒｅｌ−４−［（２Ｒ，４Ｒ，６Ｓ）−４−（｛［１−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）シクロプロピル］カルボニル｝アミノ）−６−（４−メトキシフェニル）テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−イル］安息香酸；
ｒｅｌ−４−［（２Ｓ，４Ｓ，６Ｒ）−４−（｛［１−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）シクロプロピル］カルボニル｝アミノ）−６−（４−メトキシフェニル）テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−イル］安息香酸；
エチルｒａｃ−３−［（２Ｒ，４Ｒ，６Ｓ）−４−（｛［１−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）シクロプロピル］カルボニル｝アミノ）−６−（３−メトキシフェニル）テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−イル］ベンゾエート；
ｒａｃ−３−［（２Ｒ，４Ｒ，６Ｓ）−４−（｛［１−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）シクロプロピル］カルボニル｝アミノ）−６−（３−メトキシフェニル）テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−イル］安息香酸；
ｒａｃ−３−［（２Ｒ，４Ｓ，６Ｓ）−４−（｛［１−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）シクロプロピル］カルボニル｝アミノ）−６−フェニルテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−イル］−４−メチル安息香酸；
メチルｒａｃ−３−［（２Ｒ，４Ｓ，６Ｓ）−４−（｛［１−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）シクロプロピル］カルボニル｝アミノ）−６−フェニルテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−イル］−４−メチルベンゾエート；
エチルｒａｃ−３−［（２Ｒ，４Ｓ，６Ｓ）−４−（｛［１−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）シクロプロピル］カルボニル｝アミノ）−６−フェニルテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−イル］−５−メチルベンゾエート；
ｒａｃ−３−［（２Ｒ，４Ｓ，６Ｓ）−４−（｛［１−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）シクロプロピル］カルボニル｝アミノ）−６−フェニルテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−イル］−５−メチル安息香酸；
ｒｅｌ−３−［（２Ｒ，４Ｒ，６Ｓ）−４−（｛［１−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）シクロプロピル］カルボニル｝アミノ）−６−（３−メトキシフェニル）テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−イル］安息香酸；
ｒｅｌ−３−［（２Ｒ，４Ｓ，６Ｓ）−４−（｛［１−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）シクロプロピル］カルボニル｝アミノ）−６−フェニルテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−イル］−５−メチル安息香酸；および
ｒｅｌ−３−［（２Ｓ，４Ｒ，６Ｒ）−４−（｛［１−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）シクロプロピル］カルボニル｝アミノ）−６−フェニルテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−イル］−５−メチル安息香酸
から選択される、請求項１に記載の化合物または医薬として許容できる塩。
【請求項８９】
請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物または医薬として許容できるこの塩の治療有効量を、医薬として許容できる担体と組み合わせて含む、医薬組成物。
【請求項９０】
請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物または医薬として許容できるこの塩の治療有効量を、それを必要とする対象に投与するステップを含む、対象における嚢胞性線維症を処置するための方法。
【請求項９１】
請求項１に記載の化合物または医薬として許容できるこの塩、および１つ以上の追加の治療剤を含む、医薬組成物。
【請求項９２】
追加の治療剤が、ＣＦＴＲ修飾因子およびＣＦＴＲ増幅因子からなる群から選択される、請求項５３に記載の医薬組成物。
【請求項９３】
追加の治療剤がＣＦＴＲ修飾因子である、請求項５３に記載の医薬組成物。
【請求項９４】
請求項１に記載の化合物または医薬として許容できるこの塩、１つの増強剤および１つ以上の中和剤を含む、医薬組成物。
【請求項９５】
請求項１に記載の化合物または医薬として許容できるこの塩、および１つ以上の追加の治療剤を投与するステップを含む、対象における嚢胞性線維症を処置するための方法。
【請求項９６】
追加の治療剤が、ＣＦＴＲ修飾因子およびＣＦＴＲ増幅因子からなる群から選択される、請求項９５に記載の方法。
【請求項９７】
追加の治療剤が、ＣＦＴＲ修飾因子である、請求項９５に記載の方法。
【請求項９８】
請求項１に記載の化合物または医薬として許容できるこの塩、１つの増強剤および１つ以上の中和剤を投与するステップを含む、対象における嚢胞性線維症を処置するための方法。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本発明は、嚢胞性線維症膜コンダクタンス制御因子（ＣＦＴＲ）タンパク質の修飾因子である置換テトラヒドロピラン化合物に関し、これは、ＣＦＴＲによって媒介および調節される疾患および状態の処置に有用である。さらに、本発明は、本発明の化合物を含有する組成物およびこれらの調製方法に関する。
【背景技術】
【０００２】
嚢胞性線維症（ＣＦ）は、白色人種において最も一般的な常染色体性劣性遺伝疾患の１つであり、第７番染色体に位置する嚢胞性線維症膜コンダクタンス制御因子（ＣＦＴＲ）遺伝子の機能喪失変異によって引き起こされる（ｈｔｔｐ：／／ｗｗｗ．ｃｆｆ．ｏｒｇ／ＡｂｏｕｔＣＦ／；Ｒｏｗｅ  Ｓ．Ｍら（２００５年）；Ｎ  Ｅｎｇ  Ｊ  Ｍｅｄ．（３５２）、１９９２−２００１）。米国および欧州で生まれた乳児のそれぞれ約１：３５００および１：３０００は、ＣＦに罹患し、世界中で約７５，０００例、米国ではこのうち約３０，０００例が生じている。ＣＦは毎年約１，０００例が新たに診断されており、患者の７５％超は、年齢２歳までに診断されている。ＣＦ人口のほぼ半数は、現在年齢１８歳以上である。ＣＦＴＲタンパク質（Ｇｒｅｇｏｒｙ，Ｒ．Ｊ．ら（１９９０年）、Ｎａｔｕｒｅ  ３４７：３８２−３８６頁；Ｒｉｃｈ，Ｄ．Ｐ．ら（１９９０年）、Ｎａｔｕｒｅ  ３４７：３５８−３６２頁）、（Ｒｉｏｒｄａｎ，Ｊ．Ｒ．ら（１９８９年）、Ｓｃｉｅｎｃｅ  ２４５：１０６６−１０７３頁）は、分泌および吸収上皮細胞を含む多彩な細胞型に発現するｃＡＭＰ／ＡＴＰ−媒介イオンチャネルである。ＣＦＴＲにより、細胞膜を通過する塩素および炭酸水素アニオン流、電気的中性の維持および上皮膜を通した浸透圧が制御される（Ｑｕｉｎｔｏｎ，Ｐ．Ｍ．（１９９０年）、ＦＡＳＥＢ  Ｊ．４：２７０９−２７２７頁）。ＣＦＴＲは、他のイオンチャネルおよびタンパク質の活性の制御にも関与する（Ｇｕｇｇｉｎｏ、Ｗ．Ｂ．ら（２００６年）、Ｎａｔ  Ｒｅｖｓ  Ｍｏｌｅｃｕｌａｒ  Ｃｅｌｌ  Ｂｉｏｌｏｇｙ  ７、４２６−４３６頁）。
【０００３】
ＣＦＴＲ機能における異常により、粘液脱水、炎症、再発性細菌感染症および肺の不可逆的損傷につながる気道表面液の不均衡が生じ、これにより、感染患者は早期死亡に至る。ＣＦ患者は、呼吸器疾患以外に、胃腸障害および膵機能不全に悩まされている。嚢胞性線維症を有する男性の大多数（９５％）は、精管が変化すること；欠損、萎縮性の変化または線維性の変化によって引き起こされる無精子症のため、生殖能力がない。生殖能力は、嚢胞性線維症を有する女性でも、頸管粘液の異常のため低下する。
【０００４】
Ｆ５０８ｄｅｌ変異は、ＣＦＴＲにおいて同定された多形現象約１９００例のうち最も一般的であり、小胞体（ＥＲ）においてＣＦＴＲのプロセッシングの欠陥を引き起こす（ｈｔｔｐ：／／ｗｗｗ．ｃｆｔｒ２．ｏｒｇ／ｉｎｄｅｘ．ｐｈｐ）。ＣＦ患者の約９０％は、Ｆ５０８ｄｅｌ変異（位置５０８におけるフェニルアラニンの欠損）のコピーを少なくとも１つ保有し、患者の５０％〜６０％は、この変異のホモ接合型である。ＣＦＴＲのプロセッシングの欠陥は、ＣＦＴＲの早期分解を引き起こし、これにより、膜におけるタンパク質の輸送が減少する、またはなくなる。ＣＦ疾患を引き起こす同定された変異は１００例を超えているので、これらは表現型の結果に従って分類されており、合成、成熟、制御、コンダクタンス、量に応じた減少数、安定性の分類に応じた減少数に分けられる。
【０００５】
現在のＣＦ薬物を発見しようとする試みは、ＣＦＴＲを調節する２つの分類の化合物を開発することに焦点を合わせている。一方の分類は、中和剤と呼ばれ、変異ＣＦＴＲタンパク質のフォールディング欠陥の克服を支援して、成熟を促進し、細胞表面発現をさらに増大する。もう一方の分類の化合物は、増強剤と呼ばれ、膜表面においてチャネルが開口する確率を高めることにより、タンパク質の制御不全および／またはコンダクタンスの修正を支援する。
【０００６】
さらに、適正なタンパク質フォールディングを促進するＣＦＴＲタンパク質変異の調節はＣＦに有効であるが、ＣＦＴＲにより媒介される他の疾患も生じる。例えば、シェーグレン症候群（ＳＳ）は、口内乾燥（口渇）および乾性角結膜炎（ＫＣＳ、ドライアイ）の症状を引き起こす自己免疫性疾患であり、体中の水分生成腺の異常調節に起因し得る。慢性の閉塞性肺疾患（ＣＯＬＤ）または慢性閉塞性気道疾患（ＣＯＡＤ）は、気道における進行性で不可逆的な気流の制限であり、粘液分泌過多および粘膜絨毛の分泌低下を含めたいくつかの生理学的異常によるものである。ＣＦＴＲ増強剤によりアニオン分泌が増加すると、角膜水化の進行およびＣＯＡＤにおける粘膜絨毛の分泌低下の修正で、これらのシェーグレン症候群との表現型合併症を修正したことが示唆される（Ｂｈｏｗｍｉｋ  Ａら（２００９年）；第１０３（４）巻、４９６−５０２頁。Ｓｌｏａｎｅ  Ｐら  ＰＬＯＳ  Ｏｎｅ（２０１２年）；第７（６）巻、２３９８０９（１−１３頁））。
【先行技術文献】
【非特許文献】
【０００７】
【非特許文献１】ｈｔｔｐ：／／ｗｗｗ．ｃｆｆ．ｏｒｇ／ＡｂｏｕｔＣＦ／
【非特許文献２】Ｒｏｗｅ  Ｓ．Ｍら（２００５年）；Ｎ  Ｅｎｇ  Ｊ  Ｍｅｄ．（３５２）、１９９２−２００１
【非特許文献３】Ｇｒｅｇｏｒｙ，Ｒ．Ｊ．ら（１９９０年）、Ｎａｔｕｒｅ  ３４７：３８２−３８６頁
【非特許文献４】Ｒｉｃｈ，Ｄ．Ｐ．ら（１９９０年）、Ｎａｔｕｒｅ  ３４７：３５８−３６２頁
【非特許文献５】Ｒｉｏｒｄａｎ，Ｊ．Ｒ．ら（１９８９年）、Ｓｃｉｅｎｃｅ  ２４５：１０６６−１０７３頁
【非特許文献６】Ｑｕｉｎｔｏｎ，Ｐ．Ｍ．（１９９０年）、ＦＡＳＥＢ  Ｊ．４：２７０９−２７２７頁
【非特許文献７】Ｇｕｇｇｉｎｏ、Ｗ．Ｂ．ら（２００６年）、Ｎａｔ  Ｒｅｖｓ  Ｍｏｌｅｃｕｌａｒ  Ｃｅｌｌ  Ｂｉｏｌｏｇｙ  ７、４２６−４３６頁
【非特許文献８】ｈｔｔｐ：／／ｗｗｗ．ｃｆｔｒ２．ｏｒｇ／ｉｎｄｅｘ．ｐｈｐ
【非特許文献９】Ｂｈｏｗｍｉｋ  Ａら（２００９年）；第１０３（４）巻、４９６−５０２頁
【非特許文献１０】Ｓｌｏａｎｅ  Ｐら  ＰＬＯＳ  Ｏｎｅ（２０１２年）；第７（６）巻、２３９８０９（１−１３頁）
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【０００８】
したがって、ＣＦＴＲを調節できる新規な化合物の必要性が存在する。詳細には、本発明は、嚢胞性線維症を処置するためのＣＦＴＲ修飾因子として作用し得る化合物について開示する。本発明は、これらの化合物を調製するための方法、これらの化合物を含む医薬組成物、および本発明の化合物を投与することにより嚢胞性線維症を処置するための方法も提供する。
【課題を解決するための手段】
【０００９】
（発明の要旨）
本発明は、式（Ｉ）
【００１０】
【化１】
2017533277.tif 000003
の構造を有するテトラヒドロピランであり、式中：
Ｒ１は、フェニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルに縮合したフェニルまたは４−６員環ヘテロ環に縮合したフェニルであり、フェニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルに縮合したフェニルのフェニルまたは４−６員環ヘテロ環に縮合したフェニルのフェニルは、独立して、１、２または３個のＲｘ基で置換されていてもよく、各Ｒｘ基は、それぞれの出現において、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲｈ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｉ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、−ＳＲｈ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｈ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｉ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｉ）、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、およびＧＡから独立して選択され、
Ｃ１−Ｃ６アルキルは、フッ素、−ＯＲｈ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｉ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、−ＳＲｈ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｈ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｉ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｉ）、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、および−ＧＢからなる群から独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく；
Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルに縮合したフェニルのＣ３−Ｃ６シクロアルキルまたは４−６員環ヘテロ環に縮合したフェニルの４−６員環ヘテロ環は、それぞれ、独立して選択される１、２または３個のＲｓ基で置換されていてもよく；
ｍは０、１、２または３であり；
ＲｓおよびＲｔは、それぞれの出現において、それぞれ独立してＣ１−Ｃ６アルキル、ハロゲン、−ＣＮ、オキソ、−ＮＯ２、−ＯＲｈ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｉ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、−ＳＲｈ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｈ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｉ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｉ）、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、またはＧＣであり、Ｃ１−Ｃ６アルキルは、フッ素、−ＯＲｈ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｉ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、−ＳＲｈ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｈ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｉ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｉ）、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、およびＧＤからなる群から独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく；
Ｒｈは、それぞれの出現において、独立して水素、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはＧＡであり、Ｃ１−Ｃ６アルキルは、フッ素、−ＯＲｊ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｊ）２、−ＳＲｊ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｊ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｊ）２、−Ｎ（Ｒｊ）２、−ＣＮおよびＧＥからなる群から独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく；
Ｒｉは、それぞれの出現において、独立してＣ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはＧＡであり、Ｃ１−Ｃ６アルキルは、フッ素、−ＯＲｊ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｊ）２、−ＳＲｊ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｊ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｊ）２、−Ｎ（Ｒｊ）２、−ＣＮおよびＧＥからなる群から独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ２およびＲ３は、それぞれ独立して水素、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ４およびＲ５は、それぞれ独立して水素、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルもしくはＧＦであり、Ｃ１−Ｃ６アルキルは、フッ素、−ＯＲｈ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｉ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、−ＳＲｈ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｈ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｉ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｉ）、および−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２からなる群から独立して選択される１、２もしくは３個の置換基で置換されていてもよく；または、
Ｒ４およびＲ５は、これらが結合する炭素原子と一緒になって、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルもしくは４−６員環ヘテロ環を形成し；Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルおよび４−６員環ヘテロ環は、それぞれ、独立して選択される１、２または３個のＲｔ基で置換されていてもよく；
Ｒ６は、水素、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ７は、シクロプロピル環上の任意の置換基であり、それぞれの出現において、独立してハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ８、Ｒ９およびＲ１０は、それぞれ独立して水素、ハロゲン、−ＯＲｊ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１１およびＲ１２は、それぞれ独立して水素、Ｃ１−Ｃ３アルキルまたはハロゲンであり；
ＧＡ、ＧＢ、ＧＣ、ＧＤ、ＧＥおよびＧＦは、それぞれの出現において、それぞれ独立してシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロ環、アリールまたはヘテロアリールであり、このそれぞれは、独立して非置換であり、または独立して選択される１、２もしくは３個のＲｕ基で置換されており；
Ｒｕは、それぞれの出現において、独立してＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＣＮ、オキソ、−ＮＯ２、−ＯＲｊ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｋ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｊ）２、−ＳＲｊ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｊ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｊ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒｋ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｊ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｊ）２、−Ｎ（Ｒｊ）２、−Ｎ（Ｒｊ）Ｃ（Ｏ）Ｒｋ、−Ｎ（Ｒｊ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｋ、−Ｎ（Ｒｊ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｋ）、−Ｎ（Ｒｊ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｊ）２、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＯＲｊ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＯＣ（Ｏ）Ｒｋ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｊ）２、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＳＲｊ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｓ（Ｏ）２Ｒｊ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｊ）２、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｃ（Ｏ）Ｒｋ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｃ（Ｏ）ＯＲｊ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｊ）２、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｊ）２、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｊ）Ｃ（Ｏ）Ｒｋ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｊ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｋ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｊ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｋ）、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｊ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｊ）２、または−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＣＮであり；
Ｒｊは、それぞれの出現において、独立して水素、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはＣ１−Ｃ６ハロアルキルであり；
Ｒｋは、それぞれの出現において、独立してＣ１−Ｃ６アルキルまたはＣ１−Ｃ６ハロアルキルである
テトラヒドロピランまたは医薬として許容できるこの塩を対象とする。
【００１１】
本発明の別の態様は、本発明の化合物または医薬として許容できるこれらの塩および医薬担体を含む医薬組成物に関する。そのような組成物は、本発明の方法に従って、典型的には、嚢胞性線維症膜コンダクタンス制御因子活性に関連した状態および障害を処置または予防するための治療レジメンの一部として投与できる。詳細な態様において、医薬組成物は、本発明の化合物と組み合わせた使用に適している１つ以上のさらなる治療的活性成分を、さらに含み得る。より詳細な態様において、さらなる治療的活性成分は、嚢胞性線維症を処置するための作用剤である。
【００１２】
さらに、本発明の化合物または医薬として許容できるこれらの塩は、本明細書で開示されている医薬組成物および処置方法に有用であり、調製および使用される際に医薬として許容できる。
【００１３】
さらに、本発明の別の態様は、変異ＣＦＴＲタンパク質のフォールディング欠陥を正して成熟を促進し、これにより細胞表面発現をより高くする方法に関する。方法は、哺乳動物における嚢胞性線維症膜コンダクタンス制御因子活性に関連した状態および障害を処置または予防するために有用である。より詳細には、この方法は、嚢胞性線維症、シェーグレン症候群、膵機能不全、慢性閉塞性肺疾患または慢性閉塞性気道疾患に関連した状態および障害を、処置または予防するために有用である。したがって、本発明の化合物および組成物は、嚢胞性線維症膜コンダクタンス制御因子調節性疾患を処置または予防するために医薬として有用である。
【００１４】
化合物、化合物または医薬として許容できるこれらの塩を含む組成物、化合物を作るための方法、ならびに、化合物を投与することにより状態および障害を処置または予防するための方法は、本明細書でさらに説明される。
【００１５】
詳細な態様において、本発明の化合物または医薬として許容できるこれらの塩は、嚢胞性線維症の処置において使用するために提供される。詳細な態様において、本発明の化合物または医薬として許容できるこれらの塩は、クラスＩ、ＩＩ、ＩＩＩ、ＩＶ、Ｖおよび／またはＶＩの変異によって引き起こされる嚢胞性線維症の処置において使用するために提供される。
【００１６】
本発明は、本発明の化合物または医薬として許容できるこれらの塩、および薬における使用に適切な医薬担体を含む医薬組成物も示す。詳細な態様において、医薬組成物は、嚢胞性線維症の処置に使用するためのものである。
【００１７】
代替実施形態において、本発明のある化合物は、中和剤活性を有する。
【００１８】
本発明のこれらの、および他の目的は、以下の段落に記載されている。これらの目的は、本発明の範囲を狭めるとみなすべきではない。
【発明を実施するための形態】
【００１９】
本発明に記載されている式（Ｉ）の化合物は、
【００２０】
【化２】
2017533277.tif 000004
であり、式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２およびｍは、発明の概要において上記で定義されている通りである。そのような化合物を含む組成物、ならびにそのような化合物および組成物を使用して、状態および障害を処置するための方法も記載されている。
【００２１】
様々な実施形態において、本発明は、本発明の任意の置換基もしくは化合物または本明細書の他の任意の式において、１回超出現する少なくとも１つの可変物を示す。それぞれの出現における可変項目の定義は、別の出現におけるこの定義から独立している。さらなる置換基の組合せは、安定な化合物を生じる組合せの場合のみ許容される。安定な化合物は、反応混合物から単離できる化合物である。
【００２２】
用語の定義
本明細書および意図されている特許請求の範囲において使用されている単数形の「１つの（ａ）」、「１つの（ａｎ）」および「その（ｔｈｅ）」は、文脈により明確に指示されない限り、複数の指示対象を含むことが注記される。したがって、例えば、「化合物（ａ  ｃｏｍｐｏｕｎｄ）」への言及は、単一の化合物、ならびに１つ以上の同一であるまたは異なる化合物を含み、「任意選択的に、ある医薬として許容できる担体」への言及は、単一の任意の医薬として許容できる担体、ならびに１つ以上の医薬として許容できる担体などを指す。
【００２３】
本明細書に使用されているある用語は、以下に詳述されている以下の定義を指すよう意図されている。
【００２４】
本明細書で使用されている「アルケニル」という用語は、２から１０個の炭素を含有し、少なくとも１個の炭素−炭素二重結合を含有する、直鎖または分岐鎖の炭化水素鎖を意味する。アルケニルの代表的な例は、エテニル、２−プロペニル、２−メチル−２−プロペニル、３−ブテニル、４−ペンテニル、５−ヘキセニル、２−ヘプテニル、２−メチル−１−ヘプテニルおよび３−デセニルを含むが、これらに限定されない。
【００２５】
「アルケニレン」という用語は、少なくとも１個の二重結合を含有する２から１０個の炭素原子の、直鎖または分岐鎖の炭化水素に由来する二価基を意味する。アルケニレンの代表的な例は、−ＣＨ＝ＣＨ−、−ＣＨ＝ＣＨ２ＣＨ２−および−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ３）ＣＨ２−を含むが、これらに限定されない。
【００２６】
本明細書で使用されている「アルキル」という用語は、１から１０個の炭素原子を含有する直鎖または分岐鎖の飽和炭化水素鎖を意味する。「低級アルキル」または「Ｃ１−Ｃ６アルキル」という用語は、１から６個の炭素原子を含有する直鎖または分岐鎖の炭化水素を意味する。「Ｃ１−Ｃ３アルキル」という用語は、１から３個の炭素原子を含有する直鎖または分岐鎖の炭化水素を意味する。アルキルの代表的な例は、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、イソペンチル、ネオペンチル、ｎ−ヘキシル、３−メチルヘキシル、２，２−ジメチルペンチル、２，３−ジメチルペンチル、ｎ−ヘプチル、ｎ−オクチル、ｎ−ノニルおよびｎ−デシルを含むが、これらに限定されない。
【００２７】
「アルキレン」または「アルキレニル」という用語は、１から１０個の炭素原子を含有する直鎖または分岐鎖の炭化水素に由来する二価基を表す。アルキレンの代表的な例は、−ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−および−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２−を含むが、これらに限定されない。
【００２８】
本明細書で使用されている「アルキニル」という用語は、２から１０個の炭素原子を含有し、少なくとも１個の炭素−炭素三重結合を含有する直鎖または分岐鎖の炭化水素基を意味する。アルキニルの代表的な例は、アセチレニル、１−プロピニル、２−プロピニル、３−ブチニル、２−ペンチニルおよび１−ブチニルを含むが、これらに限定されない。
【００２９】
本明細書で使用されている「アリール」という用語は、フェニルまたは二環式アリールを意味する。二環式アリールは、ナフチル、または単環式シクロアルキルに縮合したフェニル、または単環式シクロアルケニルに縮合したフェニルである。アリール基の代表的な例は、ジヒドロインデニル、インデニル、ナフチル、ジヒドロナフタレニルおよびテトラヒドロナフタレニルを含むが、これらに限定されない。二環式アリールは、二環式環系内に含有されている任意の炭素原子を介して、親分子部分に結合している。本発明のアリール基は、非置換であっても置換されていてもよい。
【００３０】
本明細書で使用されている「カルボニル」という用語は、−Ｃ（＝Ｏ）−基を意味する。
【００３１】
本明細書で使用されている「シアノ」という用語は、−ＣＮ基を意味する。
【００３２】
本明細書で使用されている「シクロアルケニル」または「シクロアルケン」という用語は、単環式または二環式炭化水素環系を意味する。単環式シクロアルケニルは、４、５、６、７または８個の炭素原子および０個のヘテロ原子を有する。４員環系は、１個の二重結合を有し、５または６員環系は、１または２個の二重結合を有し、７または８員環系は、１、２または３個の二重結合を有する。単環式シクロアルケニル基の代表的な例は、シクロブテニル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、シクロヘプテニルおよびシクロオクテニルを含むが、これらに限定されない。二環式シクロアルケニルは、単環式シクロアルキル基に縮合した単環式シクロアルケニルもしくは単環式シクロアルケニル基に縮合した単環式シクロアルケニル、または１、２、３もしくは４個の炭素原子を含有するアルキレン架橋により、単環式環の隣接していない２個の炭素原子がつなげられる架橋単環式環系である。二環式シクロアルケニル基の代表的な例は、４，５，６，７−テトラヒドロ−３ａＨ−インデン、オクタヒドロナフタレニルおよび１，６−ジヒドロ−ペンタレンを含むが、これらに限定されない。単環式および二環式シクロアルケニルは、環系内に含有されている置換可能な任意の原子を介して、親分子部分に結合でき、非置換であっても置換されていてもよい。
【００３３】
本明細書で使用されている「シクロアルキル」または「シクロアルカン」という用語は、単環式、二環式、三環式またはスピロ環式シクロアルキルを意味する。単環式シクロアルキルは、３から８個の炭素原子、０個のヘテロ原子および０個の二重結合を含有する炭素環式環系である。単環式環系の例は、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチルおよびシクロオクチルを含む。二環式シクロアルキルは、単環式シクロアルキル環に縮合した単環式シクロアルキルまたは１、２、３または４個の炭素原子を含有するアルキレン架橋により、単環式環の隣接していない２個の炭素原子が、つなげられる架橋単環式環系である。二環式環系の代表的な例は、ビシクロ［３．１．１］ヘプタン、ビシクロ［２．２．１］ヘプタン、ビシクロ［２．２．２］オクタン、ビシクロ［３．２．２］ノナン、ビシクロ［３．３．１］ノナンおよびビシクロ［４．２．１］ノナンを含むが、これらに限定されない。三環式シクロアルキルは、単環式シクロアルキルに縮合した二環式シクロアルキルまたは１、２、３または４個の炭素原子のアルキレン架橋により、環系の隣接していない２個の炭素原子がつなげられる二環式シクロアルキルにより例示される。三環式環系の代表的な例は、トリシクロ［３．３．１．０３，７］ノナン（オクタヒドロ−２，５−メタノペンタレンまたはノルアダマンタン）およびトリシクロ［３．３．１．１３，７］デカン（アダマンタン）を含むが、これらに限定されない。単環式、二環式および三環式シクロアルキルは、非置換であっても置換されていてもよく、環系内に含有されている置換可能な任意の原子を介して、親分子部分に結合している。スピロ環式シクロアルキルは、単環式または二環式シクロアルキルにより例示され、環の同一の炭素原子上における２個の置換基は、この炭素原子と一緒になって、４−、５−または６−員環の単環式シクロアルキルを形成する。スピロ環式シクロアルキルの例は、スピロ［２．５］オクタンである。本発明のスピロ環式シクロアルキル基は、この基の置換可能な任意の炭素原子を介して、親分子部分に付加されている。
【００３４】
本明細書で使用されている「ハロ」または「ハロゲン」という用語は、Ｃｌ、Ｂｒ、ＩまたはＦを意味する。
【００３５】
本明細書で使用されている「ハロアルキル」という用語は、１、２、３、４、５、６、７または８個の水素原子が、ハロゲンで置き換えられている、本明細書で定義されているアルキル基を意味する。ハロアルキルの代表的な例は、クロロメチル、２−フルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２−クロロ−３−フルオロペンチル、および３，３，３−トリフルオロプロピルなどのトリフルオロプロピルを含むが、これらに限定されない。
【００３６】
本明細書で使用されている「ヘテロアリール」という用語は、単環式ヘテロアリールまたは二環式ヘテロアリールを意味する。単環式ヘテロアリールは、５または６員環である。５員環は、２個の二重結合を含有する。５員環は、ＯまたはＳから選択される１個のヘテロ原子；または１、２、３もしくは４個の窒素原子、ならびに任意選択的に、１個の酸素もしくは硫黄原子を含有し得る。６員環は、３個の二重結合および１、２、３または４個の窒素原子を含有する。単環式ヘテロアリールの代表的な例は、フラニル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、オキサジアゾリル、１，３−オキサゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピラゾリル、ピロリル、テトラゾリル、チアジアゾリル、１，３−チアゾリル、チエニル、トリアゾリルおよびトリアジニルを含むが、これらに限定されない。二環式ヘテロアリールは、フェニルに縮合した単環式ヘテロアリール、または単環式シクロアルキルに縮合した単環式ヘテロアリール、または単環式シクロアルケニルに縮合した単環式ヘテロアリール、または単環式ヘテロアリールに縮合した単環式ヘテロアリール、または単環式ヘテロ環に縮合した単環式ヘテロアリールからなる。二環式ヘテロアリール基の代表的な例は、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾオキサジアゾリル、６，７−ジヒドロ−１，３−ベンゾチアゾリル、イミダゾ［１，２−ａ］ピリジニル、インダゾリル、インドリル、イソインドリル、イソキノリニル、ナフチリジニル、ピリドイミダゾリル、キノリニル、チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル、チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−２−イル、および５，６，７，８−テトラヒドロキノリン−５−イルを含むが、これらに限定されない。本発明の単環式および二環式ヘテロアリール基は、置換されていても非置換であってもよく、環系内に含有されている任意の炭素原子または任意の窒素原子を介して親分子部分に連結する。
【００３７】
本明細書で使用されている「ヘテロ環」または「ヘテロ環式」という用語は、単環式ヘテロ環、二環式ヘテロ環、三環式ヘテロ環またはスピロ環式ヘテロ環を意味する。単環式ヘテロ環は、Ｏ、ＮおよびＳからなる群から独立して選択される少なくとも１個のヘテロ原子を含有する３、４、５、６、７または８員環である。３または４員環は、０または１個の二重結合、ならびに、Ｏ、ＮおよびＳからなる群から選択される１個のヘテロ原子を含有する。５員環は、０または１個の二重結合、ならびに、Ｏ、ＮおよびＳからなる群から選択される１、２または３個のヘテロ原子を含有する。６員環は、０、１または２個の二重結合、ならびに、Ｏ、ＮおよびＳからなる群から選択される１、２または３個のヘテロ原子を含有する。７および８員環は、０、１、２または３個の二重結合、ならびに、Ｏ、ＮおよびＳからなる群から選択される１、２または３個のヘテロ原子を含有する。単環式ヘテロ環の代表的な例は、アゼチジニル、アゼパニル、アジリジニル、ジアゼパニル、１，３−ジオキサニル、１，３−ジオキソラニル、１，３−ジチオラニル、１，３−ジチアニル、イミダゾリニル、イミダゾリジニル、イソチアゾリニル、イソチアゾリジニル、イソオキサゾリニル、イソオキサゾリジニル、モルホリニル、オキサジアゾリニル、オキサジアゾリジニル、オキサゾリニル、オキサゾリジニル、オキセタニル、ピペラジニル、ピペリジニル、ピラニル、ピラゾリニル、ピラゾリジニル、ピロリニル、ピロリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロピリジニル、テトラヒドロチエニル、チアジアゾリニル、チアジアゾリジニル、１，２−チアジナニル、１，３−チアジナニル、チアゾリニル、チアゾリジニル、チオモルホリニル、１，１−ジオキシドチオモルホリニル（チオモルホリンスルホン）、チオピラニル、およびトリチアニルを含むが、これらに限定されない。二環式ヘテロ環は、フェニル基に縮合した単環式ヘテロ環もしくは単環式シクロアルキルに縮合した単環式ヘテロ環もしくは単環式シクロアルケニルに縮合した単環式ヘテロ環もしくは単環式ヘテロ環に縮合した単環式ヘテロ環、または１、２、３もしくは４個の炭素原子のアルキレン架橋または２、３もしくは４個の炭素原子のアルケニレン架橋により、環の隣接していない２個の原子がつなげられる架橋単環式ヘテロ環系である。二環式ヘテロ環の代表的な例は、ベンゾピラニル、ベンゾチオピラニル、クロマニル、２，３−ジヒドロベンゾフラニル、２，３−ジヒドロベンゾチエニル、２，３−ジヒドロイソキノリン、アザビシクロ［２．２．１］ヘプチル（２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イルを含む。）、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドリル、イソインドリニル、オクタヒドロシクロペンタ［ｃ］ピロリル、オクタヒドロピロロピリジニルおよびテトラヒドロイソキノリニルを含むが、これらに限定されない。三環式ヘテロ環は、フェニル基に縮合した二環式ヘテロ環もしくは単環式シクロアルキルに縮合した二環式ヘテロ環もしくは単環式シクロアルケニルに縮合した二環式ヘテロ環もしくは単環式ヘテロ環に縮合した二環式ヘテロ環、または１、２、３もしくは４個の炭素原子のアルキレン架橋または２、３もしくは４個の炭素原子のアルケニレン架橋により、二環式環の隣接していない２個の原子がつなげられる二環式ヘテロ環により例示される。三環式ヘテロ環の例は、オクタヒドロ−２，５−エポキシペンタレン、ヘキサヒドロ−２Ｈ−２，５−メタノシクロペンタ［ｂ］フラン、ヘキサヒドロ−１Ｈ−１，４−メタノシクロペンタ［ｃ］フラン、アザ−アダマンタン（１−アザトリシクロ［３．３．１．１３，７］デカン）、オキサ−アダマンタン（２−オキサトリシクロ［３．３．１．１３，７］デカン）およびオクタヒドロ−１Ｈ−４，７−エピミノイソインドールを含むが、これらに限定されない。スピロ環式ヘテロ環は、本明細書で定義されている単環式ヘテロ環により例示され、アルキレン鎖の２つの末端により、単環式ヘテロ環の１個の炭素原子が架橋される。スピロ環式ヘテロ環において、架橋アルキレン鎖の１個以上の炭素原子は、ヘテロ原子で置き換えられ得る。スピロ環式ヘテロ環の例は、４，７−ジアザスピロ［２．５］オクタン、２−オキサ−６−アザスピロ［３．３］ヘプタン、２，６−ジアザスピロ［３．３］ヘプタン、２−オキサ−５，８−ジアザスピロ［３．５］ノナン、２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン、１，４−ジオキサ−８−アザスピロ［４．５］デカン、１，６−ジアザスピロ［３．３］ヘプタン、１−アザスピロ［４．４］ノナン、７−アザスピロ［３．５］ノナン、１，４−ジオキサ−７−アザスピロ［４．４］ノナン、５，８−ジアザスピロ［３．５］ノナン、５，８−ジオキサ−２−アザスピロ［３．４］オクタン、２−オキサ−６−アザスピロ［３．４］オクタン、６−オキサ−１−アザスピロ［３．３］ヘプタン、６−オキサ−２−アザスピロ［３．４］オクタン、６−オキサ−２−アザスピロ［３．５］ノナン、および７−オキサ−２−アザスピロ［３．５］ノナンを含むが、これらに限定されない。単環式、二環式、三環式およびスピロ環式ヘテロ環は、環内に含有されている任意の炭素原子または任意の窒素原子を介した親分子部分に連結し、非置換であっても置換されていてもよい。
【００３８】
本明細書で使用されている「４−６員環ヘテロ環」という用語は、本明細書において上記で定義されている４、５または６員環の単環式ヘテロ環を意味する。４−６員環ヘテロ環の例は、アゼチジニル、ピロリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、ピペラジニル、ピペリジニル、チオモルホリニル、１，３−ジオキソラニルおよびモルホリニルを含む。模範的な環を含む４−６員環ヘテロ環は、別段の指示がない限り、置換されていてもよい。
【００３９】
本明細書で使用されている「ヘテロ原子」という用語は、窒素、酸素または硫黄原子を意味する。
【００４０】
本明細書で使用されている「ヒドロキシル」または「ヒドロキシ」という用語は、−ＯＨ基を意味する。
【００４１】
本明細書で使用されている「オキソ」という用語は、（＝Ｏ）を意味する。
【００４２】
いくつかの例において、ヒドロカルビル置換基（例えば、アルキル、アルケニル、アルキニルまたはシクロアルキル）における炭素原子の数は、接頭辞「Ｃｘ−Ｃｙ」により指示され、式中、置換基における炭素原子の数は、ｘが最小であり、ｙが最大である。したがって、例えば、「Ｃ１−Ｃ６アルキル」は、１から６個の炭素原子を含有するアルキル置換基を指す。さらに例示すれば、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルは、３から６個の炭素環原子を含有する飽和ヒドロカルビル環を意味する。
【００４３】
本明細書で使用されている「放射標識」という用語は、少なくとも１個の原子が放射性原子または放射性同位体である本発明の化合物を指し、放射性原子または同位体は、自発的にガンマ線またはエネルギー粒子、例えばアルファ粒子もしくはベータ粒子、または陽電子を放射する。そのような放射性原子の例は、３Ｈ（三重水素）、１４Ｃ、１１Ｃ、１５Ｏ、１８Ｆ、３５Ｓ、１２３Ｉおよび１２５Ｉを含むが、これらに限定されない。
【００４４】
ある部分が「置換されている」と記載されている場合、非水素基は、この部分の置換可能な任意の原子の水素基の代わりになる。したがって、例えば、置換されているヘテロ環部分は、少なくとも１個の非水素基が、ヘテロ環における水素基の代わりになるヘテロ環部分である。ある部分において１つ超の置換が存在する場合、各非水素基は（特に指定がない限り）同一であり得るまたは異なり得ることは、認識されるべきである。
【００４５】
ある部分が、「置換されていてもよい」と記載されている場合、この部分は、（１）置換されていなくても（２）置換されていてもよい。ある部分が、特定の数までの非水素基で置換されていてもよいと記載されている場合、この部分は（１）置換されていなくても；（２）特定の数までのこの非水素基、またはこの部分における最大数までの置換可能な位置のいずれか少ない方により、置換されていてもよい。したがって、例えば、ある部分が、３個までの非水素基で置換されていてもよいヘテロアリールと記載されている場合、その結果、３つ未満の置換可能な位置を有する任意のヘテロアリールは、置換可能な位置を有するヘテロアリールと同じ数までのみの非水素基により置換されていてもよいと考えられる。例示すると、テトラゾリル（置換可能な位置を１つのみ有する。）は、１個までの非水素基で置換されていてもよいと考えられる。さらに例示すると、アミノ窒素が、２個までの非水素基で置換されていてもよいと記載されている場合、その結果、１個目のアミノ窒素は、２個までの非水素基で置換されていてもよく、一方、２個目のアミノ窒素は、１個のみまでの非水素基で置換されていてもよいと考えられる。
【００４６】
「処置する」、「処置すること」および「処置」という用語は、疾患および／またはこれに付随する症状を軽減または無効化する方法を指す。
【００４７】
「予防する」、「予防すること」および「予防」という用語は、疾患および／もしくはこれに付随する症状の発症を予防する、または対象を疾患に罹らせない方法を指す。本明細書で使用されている、「予防する」、「予防すること」および「予防」は、疾患および／またはこれに付随する症状の発症の遅延、ならびに、対象が疾患に罹る危険性の低下も含む。
【００４８】
「治療有効量」という語句は、単体で、または、別の治療剤または、特定の対象もしくは対象人口における処置と共に投与される際に、処置される状態または障害の１つ以上の症状の発現を予防するのに、またはある程度緩和するのに十分な、化合物または医薬として許容できるこの塩の量を意味する。例えば、ヒトまたは他の哺乳動物において、治療有効量は、研究室もしくは臨床状況で実験的に判定してよく、または米国食品医薬品局または同等の外国当局のガイドラインにより、特定の疾患および処置される対象に必要とされる量であってよい。
【００４９】
「対象」という用語は、本明細書では、霊長類（例えばヒト）、ウシ、ヒツジ、ヤギ、ブタ、ウマ、イヌ、ネコ、ウサギ、ラット、マウスを含むが、これらに限定されない哺乳動物のような動物を指すように定義されている。好ましい実施形態において、対象はヒトである。
【００５０】
「１つ以上の」という用語は、１つから４つを指す。一実施形態において、これは１つまたは３つを指す。別の実施形態において、これは１つから３つを指す。さらなる実施形態において、これは、１つから２つを指す。さらに他の実施形態において、これは２つを指す。さらに他のさらなる実施形態において、これは１つを指す。
【００５１】
本明細書で使用されている、「クラスＩ変異」は、タンパク質の合成を妨害する変異を指す。これらは、ｍＲＮＡにおける翻訳を停止する早期のシグナル（停止コドン）誘導を引き起こす。欠失ＣＦＴＲタンパク質は不安定であり、急速に分解され、その結果、正味の影響は、タンパク質が頂端膜に存在しないことである。詳細には、クラスＩ変異は、ｐ．Ｇｌｙ５４２Ｘ（Ｇ５４２Ｘ）、Ｗ１２８２Ｘ、ｃ．４８９＋１Ｇ＞Ｔ（６２１＋１Ｇ＞Ｔ）またはｃ．５７９＋１Ｇ＞Ｔ（７１１＋１Ｇ＞Ｔ）変異を指す。より詳細には、クラスＩ変異は、Ｇ５４２Ｘ；またはＷ１２８２Ｘ変異を指す。
【００５２】
本明細書で使用されている、「クラスＩＩ変異」は、タンパク質の成熟に影響を与える変異を指す。これらは、正しくフォールディングができない、および／または頂端膜におけるその機能部位に輸送できないＣＦＴＲタンパク質の生成を引き起こす。詳細には、クラスＩＩ変異は、ｐ．Ｐｈｅ５０８ｄｅｌ（Ｆ５０８ｄｅｌ）、ｐ．Ｉｌｅ５０７ｄｅｌまたはｐ．Ａｓｎ１３０３Ｌｙｓ（Ｎ１３０３Ｋ）変異を指す。より詳細には、クラスＩＩ変異は、Ｆ５０８ｄｅｌまたはＮ１３０３Ｋ変異を指す。
【００５３】
本明細書で使用されている、「クラスＩＩＩ変異」は、ＣＦＴＲチャネルの制御を変化させる変異を指す。変異ＣＦＴＲタンパク質は、原形質膜に適切に輸送され、局在化されるが活性化できず、または塩素チャネルとして機能できない。詳細には、クラスＩＩＩ変異は、ｐ．Ｇｌｙ５５１Ａｓｐ（Ｇ５５１Ｄ）、Ｇ５５１Ｓ、Ｒ５５３Ｇ；Ｇ１３４９Ｄ；Ｓ１２５１Ｎ、Ｇ１７８Ｒ、Ｓ５４９Ｎ変異を指す。より詳細には、クラスＩＩＩ変異は、Ｇ５５１Ｄ、Ｒ５５３Ｇ、Ｇ１３４９Ｄ、Ｓ１２５１Ｎ、Ｇ１７８ＲまたはＳ５４９Ｎ変異を指す。
【００５４】
本明細書で使用されている、「クラスＩＶ変異」は、塩化物コンダクタンスに影響を与える変異を指す。ＣＦＴＲタンパク質は、細胞膜に正しく輸送されるが、塩化物の流れを減少させ、または「ゲーティング欠陥」（大半は、膜貫通ドメイン内に局在するミスセンス変異である。）を生じる。詳細には、クラスＩＶ変異は、ｐ．Ａｒｇ１１７Ｈｉｓ（Ｒ１１７Ｈ）、Ｒ３４７Ｐまたはｐ．Ａｒｇ３３４Ｔｒｐ（Ｒ３３４Ｗ）変異を指す。
【００５５】
本明細書で使用されている、「クラスＶ変異」は、頂端膜において、通常通りに機能するＣＦＴＲのレベルを低下させ、または「コンダクタンス欠陥」（例えば、部分的に異常なスプライシング変異または非効率的な輸送ミスセンス変異（ｔｒａｆｆｉｃｋｉｎｇ  ｍｉｓｓｅｎｓｅ  ｍｕｔａｔｉｏｎ））を引き起こす変異を指す。詳細には、クラスＶ変異は、ｃ．１２１０−１２Ｔ［５］（５Ｔ対立遺伝子）、ｃ．Ｓ３１４０−２６Ａ＞Ｇ（３２７２−２６Ａ＞Ｇ）、ｃ．３８５０−２４７７Ｃ＞Ｔ（３８４９＋１０ｋｂＣ＞Ｔ）変異を指す。
【００５６】
本明細書で使用されている、「クラスＶＩ変異」は、存在するＣＦＴＲの安定性を低下させる変異、または他のチャネルの制御に影響を与える変異を指し、ＣＦＴＲタンパク質の内在的な不安定性を引き起こす。事実、ＣＦＴＲタンパク質に機能はあるが、細胞表面において不安定であり、急速に除去され、細胞機構によって分解される。詳細には、クラスＶＩ変異は、レスキューされたＦ５０８ｄｅｌ、１２０ｄｅｌ２３、Ｎ２８７Ｙ、４３２６ｄｅｌｌＴＣまたは４２７９ｉｎｓＡ変異を指す。より詳細には、クラスＶＩ変異は、レスキューされたＦ５０８ｄｅｌ変異を指す。
【００５７】
本発明の化合物
本発明の化合物は、発明の概要に記載されている式（Ｉ）を有し得る。
【００５８】
式（Ｉ）の化合物における可変基の詳細な値は、以下の通りである。そのような値は、他の任意の値、定義、特許請求の範囲または本明細書で以前に、または以下に定義されている実施形態に対して適切な場合に使用できる。
【００５９】
一実施形態において、Ｒ１はフェニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルに縮合したフェニルまたは４−６員環ヘテロ環に縮合したフェニルであり、フェニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルに縮合したフェニルのフェニルまたは４−６員環ヘテロ環に縮合したフェニルのフェニルは、独立して、１、２または３個のＲｘ基で置換されていてもよく、各Ｒｘ基は、それぞれの出現において、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲｈ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｉ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、−ＳＲｈ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｈ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｉ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｉ）、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、およびＧＡから独立して選択され；
Ｃ１−Ｃ６アルキルは、フッ素、−ＯＲｈ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｉ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、−ＳＲｈ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｈ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｉ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｉ）、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、および−ＧＢからなる群から独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく；
Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルに縮合したフェニルのＣ３−Ｃ６シクロアルキルまたは４−６員環ヘテロ環に縮合したフェニルの４−６員環ヘテロ環は、それぞれ独立して選択される１、２または３個のＲｓ基で置換されていてもよい。
【００６０】
一実施形態において、Ｒ１は、１、２または３個のＲｘ基で置換されていてもよいフェニルであり、各Ｒｘ基は、それぞれの出現において、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲｈ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｉ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、−ＳＲｈ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｈ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｉ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｉ）、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、およびＧＡから独立して選択され；
Ｃ１−Ｃ６アルキルは、フッ素、−ＯＲｈ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｉ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、−ＳＲｈ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｈ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｉ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｉ）、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、および−ＧＢからなる群から独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよい。
【００６１】
一実施形態において、Ｒ１は、１、２または３個のＲｘ基で置換されていてもよいフェニルであり、各Ｒｘ基は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロゲン、−Ｃ（Ｏ）Ｒｉおよび−Ｃ（Ｏ）ＯＲｈから独立して選択され、
Ｃ１−Ｃ６アルキルは、フッ素および−ＯＲｈからなる群から独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよい。
【００６２】
一実施形態において、Ｒ１は、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルに縮合したフェニルであり、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルに縮合したフェニルのフェニルは、１、２または３個のＲｘ基で置換されていてもよく、各Ｒｘ基は、それぞれの出現において、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲｈ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｉ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、−ＳＲｈ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｈ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｉ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｉ）、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、およびＧＡから独立して選択され；
Ｃ１−Ｃ６アルキルは、フッ素、−ＯＲｈ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｉ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、−ＳＲｈ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｈ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｉ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｉ）、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、および−ＧＢからなる群から独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく；
Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルに縮合したフェニルのＣ３−Ｃ６シクロアルキルは、独立して選択される１、２または３個のＲｓ基で置換されていてもよい。
【００６３】
一実施形態において、Ｒ１はＣ３−Ｃ６シクロアルキルに縮合したフェニルであり、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルに縮合したフェニルのフェニルは、１、２または３個のＲｘ基で置換されていてもよく、各Ｒｘ基は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロゲン、−Ｃ（Ｏ）Ｒｉおよび−Ｃ（Ｏ）ＯＲｈから独立して選択され、
Ｃ１−Ｃ６アルキルは、フッ素および−ＯＲｈからなる群から独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく；
Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルに縮合したフェニルのＣ３−Ｃ６シクロアルキルは、独立して選択される１、２または３個のＲｓ基で置換されていてもよい。
【００６４】
一実施形態において、Ｒ１は、４−６員環ヘテロ環に縮合したフェニルであり、４−６員環ヘテロ環に縮合したフェニルのフェニルは、１、２または３個のＲｘ基で置換されていてもよく、各Ｒｘ基は、それぞれの出現において、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲｈ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｉ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、−ＳＲｈ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｈ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｉ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｉ）、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、およびＧＡから独立して選択され；
Ｃ１−Ｃ６アルキルは、フッ素、−ＯＲｈ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｉ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、−ＳＲｈ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｈ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｉ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｉ）、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、および−ＧＢからなる群から独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく；
４−６員環ヘテロ環に縮合したフェニルの４−６員環ヘテロ環は、独立して選択される１、２または３個のＲｓ基で置換されていてもよい。
【００６５】
一実施形態において、Ｒ１は、４−６員環ヘテロ環に縮合したフェニルであり、４−６員環ヘテロ環に縮合したフェニルのフェニルは、１個のＲｘ基で置換されていてもよく、Ｒｘ基は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロゲン、−Ｃ（Ｏ）Ｒｉおよび−Ｃ（Ｏ）ＯＲｈから選択され、
Ｃ１−Ｃ６アルキルは、フッ素および−ＯＲｈからなる群から独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく；
Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルに縮合したフェニルの４−６員環ヘテロ環は、独立して選択される１、２または３個のＲｓ基で置換されていてもよい。
【００６６】
一実施形態において、ｍは、０、１、２または３である。
【００６７】
一実施形態において、ｍは、０、１または２である。
【００６８】
一実施形態において、ｍは、０または１である。
【００６９】
一実施形態において、ｍは０である。
【００７０】
一実施形態において、ｍは１である。
【００７１】
一実施形態において、ｍは２である。
【００７２】
一実施形態において、ｍは３である。
【００７３】
一実施形態において、ＲｓおよびＲｔは、それぞれの出現において、それぞれ独立してＣ１−Ｃ６アルキル、ハロゲン、−ＣＮ、オキソ、−ＮＯ２、−ＯＲｈ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｉ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、−ＳＲｈ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｈ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｉ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｉ）、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、またはＧＣであり、Ｃ１−Ｃ６アルキルは、フッ素、−ＯＲｈ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｉ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、−ＳＲｈ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｈ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｉ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｉ）、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、およびＧＤからなる群から独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよい。
【００７４】
一実施形態において、ＲｓはＣ１−Ｃ６アルキル、ハロゲン、−ＣＮ、オキソ、−ＮＯ２、−ＯＲｈ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｉ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、−ＳＲｈ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｈ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｉ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｉ）、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、またはＧＣであり、Ｃ１−Ｃ６アルキルは、フッ素、−ＯＲｈ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｉ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、−ＳＲｈ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｈ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｉ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｉ）、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、およびＧＤからなる群から独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよい。
【００７５】
一実施形態において、Ｒｓは、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはハロゲンであり、Ｃ１−Ｃ６アルキルは、フッ素および−ＯＲｈからなる群から独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよい。
【００７６】
一実施形態において、Ｒｔは、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはハロゲンであり、Ｃ１−Ｃ６アルキルは、フッ素および−ＯＲｈからなる群から独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよい。
【００７７】
一実施形態において、Ｒｈは、それぞれの出現において、独立して水素、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはＧＡであり、Ｃ１−Ｃ６アルキルは、フッ素、−ＯＲｊ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｊ）２、−ＳＲｊ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｊ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｊ）２、−Ｎ（Ｒｊ）２、−ＣＮおよびＧＥからなる群から独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよい。
【００７８】
一実施形態において、Ｒｈは、それぞれの出現において、独立して水素、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ６アルキルである。
【００７９】
一実施形態において、Ｒｈは水素である。
【００８０】
一実施形態において、ＲｈはＣ１−Ｃ６ハロアルキルである。
【００８１】
一実施形態において、ＲｈはＣ１−Ｃ６アルキルである。
【００８２】
一実施形態において、Ｒｉは、それぞれの出現において、独立してＣ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはＧＡであり、Ｃ１−Ｃ６アルキルは、フッ素、−ＯＲｊ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｊ）２、−ＳＲｊ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｊ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｊ）２、−Ｎ（Ｒｊ）２、−ＣＮおよびＧＥからなる群から独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよい。
【００８３】
一実施形態において、Ｒｉは、それぞれの出現において、独立してＣ１−Ｃ６ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ６アルキルである。
【００８４】
一実施形態において、ＲｉはＣ１−Ｃ６ハロアルキルである。
【００８５】
一実施形態において、ＲｉはＣ１−Ｃ６アルキルである。
【００８６】
一実施形態において、Ｒ２およびＲ３は、それぞれ独立して水素、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ６アルキルである。
【００８７】
一実施形態において、Ｒ２は水素である。
【００８８】
一実施形態において、Ｒ２はＣ１−Ｃ６ハロアルキルである。
【００８９】
一実施形態において、Ｒ２はＣ１−Ｃ６アルキルである。
【００９０】
一実施形態において、Ｒ３は水素である。
【００９１】
一実施形態において、Ｒ３はＣ１−Ｃ６ハロアルキルである。
【００９２】
一実施形態において、Ｒ３はＣ１−Ｃ６アルキルである。
【００９３】
一実施形態において、Ｒ４およびＲ５は、それぞれ独立して水素、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはＧＦであり、Ｃ１−Ｃ６アルキルは、フッ素、−ＯＲｈ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｉ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、−ＳＲｈ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｈ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｉ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｉ）、および−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２からなる群から独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよい。
【００９４】
一実施形態において、Ｒ４およびＲ５は、それぞれ独立して水素、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり、Ｃ１−Ｃ６アルキルは、フッ素、−ＯＲｈ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｉ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、−ＳＲｈ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｈ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｉ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｉ）、および−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２からなる群から独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよい。
【００９５】
一実施形態において、Ｒ４およびＲ５はそれぞれ水素である。
【００９６】
一実施形態において、Ｒ４およびＲ５は、それぞれＣ１−Ｃ６アルキルであり、Ｃ１−Ｃ６アルキルは、フッ素、−ＯＲｈ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｉ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、−ＳＲｈ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｈ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｉ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｉ）、および−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２からなる群から独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよい。
【００９７】
一実施形態において、Ｒ４およびＲ５は、それぞれＣ１−Ｃ６アルキルである。
【００９８】
一実施形態において、Ｒ４は水素であり、Ｒ５はＧＦであり、ＧＦは、非置換の、または独立して選択される１、２もしくは３個のＲｕ基で置換されているシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロ環、アリールまたはヘテロアリールである。
【００９９】
一実施形態において、Ｒ４は水素であり、Ｒ５はＧＦであり、ＧＦは、非置換の、または独立して選択される１、２もしくは３個のＲｕ基で置換されているＣ３−Ｃ６シクロアルキルである。
【０１００】
一実施形態において、Ｒ４は水素であり、Ｒ５はＧＦであり、ＧＦはシクロプロピルである。
【０１０１】
一実施形態において、Ｒ４は水素であり、Ｒ５はＧＦであり、ＧＦは、非置換の、または独立して選択される１、２もしくは３個のＲｕ基で置換されているアリールまたはヘテロアリールである。
【０１０２】
一実施形態において、Ｒ４は水素であり、Ｒ５はＧＦであり、ＧＦは、非置換の、または独立して選択される１、２もしくは３個のＲｕ基で置換されているアリールである。
【０１０３】
一実施形態において、Ｒ４は水素であり、Ｒ５はＧＦであり、ＧＦは、非置換の、または独立して選択される１、２もしくは３個のＲｕ基で置換されているフェニルである。
【０１０４】
一実施形態において、Ｒ４は水素であり、Ｒ５はフェニルである。
【０１０５】
一実施形態において、Ｒ４およびＲ５は、これらが結合する炭素原子と一緒になって、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルまたは４−６員環ヘテロ環を形成し；Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルおよび４−６員環ヘテロ環は、それぞれ独立して選択される１、２または３個のＲｔ基で置換されていてもよい。
【０１０６】
一実施形態において、Ｒ４およびＲ５は、これらが結合する炭素原子と一緒になって、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルを形成し；Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルは、独立して選択される１、２または３個のＲｔ基で置換されていてもよい。
【０１０７】
一実施形態において、Ｒ４およびＲ５は、これらが結合する炭素原子と一緒になって、４−６員環ヘテロ環を形成し；４−６員環ヘテロ環は、独立して選択される１、２または３個のＲｔ基で置換されていてもよい。
【０１０８】
一実施形態において、Ｒ６は、水素、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ６アルキルである。
【０１０９】
一実施形態において、Ｒ６は水素である。
【０１１０】
一実施形態において、Ｒ６はＣ１−Ｃ６ハロアルキルである。
【０１１１】
一実施形態において、Ｒ６はＣ１−Ｃ６アルキルである。
【０１１２】
一実施形態において、Ｒ７は、シクロプロピル環上の任意の置換基であり、それぞれの出現において、独立してハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ６アルキルである。
【０１１３】
一実施形態において、Ｒ７は、シクロプロピル環上の任意の置換基であり、それぞれの出現において、ハロゲンである。
【０１１４】
一実施形態において、Ｒ７は、シクロプロピル環上の任意の置換基であり、それぞれの出現において、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルである。
【０１１５】
一実施形態において、Ｒ７は、シクロプロピル環上の任意の置換基であり、それぞれの出現において、Ｃ１−Ｃ６アルキルである。
【０１１６】
一実施形態において、Ｒ８、Ｒ９およびＲ１０は、それぞれ独立して水素、ハロゲン、−ＯＲｊ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ６アルキルである。
【０１１７】
一実施形態において、Ｒ８は、水素、ハロゲン、−ＯＲｊ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ６アルキルである。
【０１１８】
一実施形態において、Ｒ８は水素である。
【０１１９】
一実施形態において、Ｒ９は、水素、ハロゲン、−ＯＲｊ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ６アルキルである。
【０１２０】
一実施形態において、Ｒ９は水素である。
【０１２１】
一実施形態において、Ｒ１０は、水素、ハロゲン、−ＯＲｊ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ６アルキルである。
【０１２２】
一実施形態において、Ｒ１０は水素である。
【０１２３】
一実施形態において、Ｒ１１およびＲ１２は、それぞれ独立して水素、Ｃ１−Ｃ３アルキルまたはハロゲンである。
【０１２４】
一実施形態において、Ｒ１１およびＲ１２はそれぞれ水素である。
【０１２５】
一実施形態において、Ｒ１１およびＲ１２はそれぞれＣ１−Ｃ３アルキルである。
【０１２６】
一実施形態において、Ｒ１１およびＲ１２はそれぞれハロゲンである。
【０１２７】
一実施形態において、Ｒ１１およびＲ１２はそれぞれフッ素である。
【０１２８】
一実施形態において、ＧＡ、ＧＢ、ＧＣ、ＧＤ、ＧＥおよびＧＦは、それぞれの出現において、それぞれ独立してシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロ環、アリールまたはヘテロアリールであり、このそれぞれは、独立して非置換の、または独立して選択される１、２もしくは３個のＲｕ基で置換されている。
【０１２９】
一実施形態において、ＧＡは、非置換の、または独立して選択される１、２もしくは３個のＲｕ基で置換されているシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロ環、アリールまたはヘテロアリールである。
【０１３０】
一実施形態において、ＧＢは、非置換の、または独立して選択される１、２もしくは３個のＲｕ基で置換されているシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロ環、アリールまたはヘテロアリールである。
【０１３１】
一実施形態において、ＧＣは、非置換の、または独立して選択される１、２もしくは３個のＲｕ基で置換されているシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロ環、アリールまたはヘテロアリールである。
【０１３２】
一実施形態において、ＧＤは、非置換の、または独立して選択される１、２もしくは３個のＲｕ基で置換されているシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロ環、アリールまたはヘテロアリールである。
【０１３３】
一実施形態において、ＧＥは、非置換の、または独立して選択される１、２もしくは３個のＲｕ基で置換されているシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロ環、アリールまたはヘテロアリールである。
【０１３４】
一実施形態において、ＧＦは、非置換の、または独立して選択される１、２もしくは３個のＲｕ基で置換されているシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロ環、アリールまたはヘテロアリールである。
【０１３５】
一実施形態において、ＧＡは、非置換の、または独立して選択される１、２もしくは３個のＲｕ基で置換されているフェニルである。
【０１３６】
一実施形態において、ＧＢは、非置換の、または独立して選択される１、２もしくは３個のＲｕ基で置換されているフェニルである。
【０１３７】
一実施形態において、ＧＣは、非置換の、または独立して選択される１、２もしくは３個のＲｕ基で置換されているフェニルである。
【０１３８】
一実施形態において、ＧＤは、非置換の、または独立して選択される１、２もしくは３個のＲｕ基で置換されているフェニルである。
【０１３９】
一実施形態において、ＧＥは、非置換の、または独立して選択される１、２もしくは３個のＲｕ基で置換されているフェニルである。
【０１４０】
一実施形態において、ＧＦは、非置換の、または独立して選択される１、２もしくは３個のＲｕ基で置換されているフェニルである。
【０１４１】
一実施形態において、Ｒｕは、それぞれの出現において、独立してＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＣＮ、オキソ、−ＮＯ２、−ＯＲｊ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｋ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｊ）２、−ＳＲｊ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｊ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｊ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒｋ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｊ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｊ）２、−Ｎ（Ｒｊ）２、−Ｎ（Ｒｊ）Ｃ（Ｏ）Ｒｋ、−Ｎ（Ｒｊ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｋ、−Ｎ（Ｒｊ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｋ）、−Ｎ（Ｒｊ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｊ）２、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＯＲｊ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＯＣ（Ｏ）Ｒｋ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｊ）２、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＳＲｊ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｓ（Ｏ）２Ｒｊ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｊ）２、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｃ（Ｏ）Ｒｋ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｃ（Ｏ）ＯＲｊ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｊ）２、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｊ）２、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｊ）Ｃ（Ｏ）Ｒｋ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｊ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｋ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｊ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｋ）、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｊ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｊ）２、または−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＣＮである。
【０１４２】
一実施形態において、Ｒｕは、それぞれの出現において、独立してＣ１−Ｃ６アルキル、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＣＮ、オキソ、−ＮＯ２、−ＯＲｊ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｊ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｊ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒｋ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｊ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｊ）２、−Ｎ（Ｒｊ）Ｃ（Ｏ）Ｒｋ、または−Ｎ（Ｒｊ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｋである。
【０１４３】
一実施形態において、Ｒｕは、それぞれの出現において、独立してＣ１−Ｃ６アルキル、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲｊ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｋまたは−Ｃ（Ｏ）ＯＲｊである。
【０１４４】
一実施形態において、Ｒｊは、それぞれの出現において、独立して水素、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはＣ１−Ｃ６ハロアルキルである。
【０１４５】
一実施形態において、Ｒｊは水素である。
【０１４６】
一実施形態において、ＲｊはＣ１−Ｃ６アルキルである。
【０１４７】
一実施形態において、ＲｊはＣ１−Ｃ６ハロアルキルである。
【０１４８】
一実施形態において、Ｒｋは、それぞれの出現において、独立してＣ１−Ｃ６アルキルまたはＣ１−Ｃ６ハロアルキルである。
【０１４９】
一実施形態において、ＲｋはＣ１−Ｃ６アルキルである。
【０１５０】
一実施形態において、ＲｋはＣ１−Ｃ６ハロアルキルである。
【０１５１】
一実施形態において、式（Ｉ）の化合物または医薬として許容できる塩では、Ｒ１は、フェニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルに縮合したフェニルまたは４−６員環ヘテロ環に縮合したフェニルであり、フェニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルに縮合したフェニルのフェニルまたは４−６員環ヘテロ環に縮合したフェニルのフェニルは、独立して、１、２または３個のＲｘ基で置換されていてもよく、各Ｒｘ基は、それぞれの出現において、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲｈ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｉ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、−ＳＲｈ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｈ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｉ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｉ）、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、およびＧＡから独立して選択され、
Ｃ１−Ｃ６アルキルは、フッ素、−ＯＲｈ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｉ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、−ＳＲｈ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｈ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｉ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｉ）、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、および−ＧＢからなる群から独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく；
Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルに縮合したフェニルのＣ３−Ｃ６シクロアルキルまたは４−６員環ヘテロ環に縮合したフェニルの４−６員環ヘテロ環は、それぞれ、独立して選択される１、２または３個のＲｓ基で置換されていてもよく；
ｍは０、１、２または３であり；
ＲｓおよびＲｔは、それぞれの出現において、それぞれ独立してＣ１−Ｃ６アルキル、ハロゲン、−ＣＮ、オキソ、−ＮＯ２、−ＯＲｈ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｉ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、−ＳＲｈ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｈ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｉ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｉ）、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、またはＧＣであり、Ｃ１−Ｃ６アルキルは、フッ素、−ＯＲｈ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｉ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、−ＳＲｈ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｈ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｉ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｉ）、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、およびＧＤからなる群から独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく；
Ｒｈは、それぞれの出現において、独立して水素、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはＧＡであり、Ｃ１−Ｃ６アルキルは、フッ素、−ＯＲｊ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｊ）２、−ＳＲｊ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｊ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｊ）２、−Ｎ（Ｒｊ）２、−ＣＮおよびＧＥからなる群から独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく；
Ｒｉは、それぞれの出現において、独立してＣ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはＧＡであり、Ｃ１−Ｃ６アルキルは、フッ素、−ＯＲｊ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｊ）２、−ＳＲｊ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｊ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｊ）２、−Ｎ（Ｒｊ）２、−ＣＮおよびＧＥからなる群から独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ２およびＲ３はそれぞれ水素であり；
Ｒ４およびＲ５はそれぞれ水素であり；
Ｒ６は、水素、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ７は、シクロプロピル環上の任意の置換基であり、それぞれの出現において、独立してハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ８、Ｒ９およびＲ１０は、それぞれ独立して水素、ハロゲン、−ＯＲｊ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１１およびＲ１２は、それぞれ独立して水素、Ｃ１−Ｃ３アルキルまたはハロゲンであり；
ＧＡ、ＧＢ、ＧＣ、ＧＤ、ＧＥおよびＧＦは、それぞれの出現において、それぞれ独立してシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロ環、アリールまたはヘテロアリールであり、このそれぞれは、独立して非置換であり、または独立して選択される１、２もしくは３個のＲｕ基で置換されており；
Ｒｕは、それぞれの出現において、独立してＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＣＮ、オキソ、−ＮＯ２、−ＯＲｊ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｋ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｊ）２、−ＳＲｊ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｊ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｊ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒｋ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｊ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｊ）２、−Ｎ（Ｒｊ）２、−Ｎ（Ｒｊ）Ｃ（Ｏ）Ｒｋ、−Ｎ（Ｒｊ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｋ、−Ｎ（Ｒｊ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｋ）、−Ｎ（Ｒｊ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｊ）２、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＯＲｊ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＯＣ（Ｏ）Ｒｋ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｊ）２、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＳＲｊ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｓ（Ｏ）２Ｒｊ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｊ）２、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｃ（Ｏ）Ｒｋ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｃ（Ｏ）ＯＲｊ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｊ）２、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｊ）２、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｊ）Ｃ（Ｏ）Ｒｋ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｊ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｋ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｊ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｋ）、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｊ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｊ）２、または−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＣＮであり、
Ｒｊは、それぞれの出現において、独立して水素、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはＣ１−Ｃ６ハロアルキルであり；
Ｒｋは、それぞれの出現において、独立してＣ１−Ｃ６アルキルまたはＣ１−Ｃ６ハロアルキルである。
【０１５２】
一実施形態において、式（Ｉ）の化合物または医薬として許容できる塩では、Ｒ１は、１、２または３個のＲｘ基で置換されていてもよいフェニルであり、各Ｒｘ基は、それぞれの出現において、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲｈ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｉ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、−ＳＲｈ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｈ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｉ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｉ）、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、およびＧＡから独立して選択され、
Ｃ１−Ｃ６アルキルは、フッ素、−ＯＲｈ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｉ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、−ＳＲｈ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｈ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｉ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｉ）、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、および−ＧＢからなる群から独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく；
ｍは０、１、２または３であり；
Ｒｈは、それぞれの出現において、独立して水素、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはＧＡであり、Ｃ１−Ｃ６アルキルは、フッ素、−ＯＲｊ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｊ）２、−ＳＲｊ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｊ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｊ）２、−Ｎ（Ｒｊ）２、−ＣＮおよびＧＥからなる群から独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく；
Ｒｉは、それぞれの出現において、独立してＣ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはＧＡであり、Ｃ１−Ｃ６アルキルは、フッ素、−ＯＲｊ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｊ）２、−ＳＲｊ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｊ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｊ）２、−Ｎ（Ｒｊ）２、−ＣＮおよびＧＥからなる群から独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ２およびＲ３はそれぞれ水素であり；
Ｒ４およびＲ５はそれぞれ水素であり；
Ｒ６は、水素、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ７は、シクロプロピル環上の任意の置換基であり、それぞれの出現において、独立してハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ８、Ｒ９およびＲ１０は、それぞれ独立して水素、ハロゲン、−ＯＲｊ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１１およびＲ１２は、それぞれ独立して水素、Ｃ１−Ｃ３アルキルまたはハロゲンであり；
ＧＡ、ＧＢおよびＧＥは、それぞれの出現において、それぞれ独立してシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロ環、アリールまたはヘテロアリールであり、このそれぞれは、独立して非置換であり、または独立して選択される１、２もしくは３個のＲｕ基で置換されており；
Ｒｕは、それぞれの出現において、独立してＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＣＮ、オキソ、−ＮＯ２、−ＯＲｊ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｋ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｊ）２、−ＳＲｊ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｊ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｊ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒｋ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｊ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｊ）２、−Ｎ（Ｒｊ）２、−Ｎ（Ｒｊ）Ｃ（Ｏ）Ｒｋ、−Ｎ（Ｒｊ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｋ、−Ｎ（Ｒｊ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｋ）、−Ｎ（Ｒｊ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｊ）２、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＯＲｊ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＯＣ（Ｏ）Ｒｋ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｊ）２、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＳＲｊ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｓ（Ｏ）２Ｒｊ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｊ）２、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｃ（Ｏ）Ｒｋ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｃ（Ｏ）ＯＲｊ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｊ）２、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｊ）２、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｊ）Ｃ（Ｏ）Ｒｋ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｊ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｋ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｊ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｋ）、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｊ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｊ）２、または−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＣＮであり、
Ｒｊは、それぞれの出現において、独立して水素、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはＣ１−Ｃ６ハロアルキルであり；
Ｒｋは、それぞれの出現において、独立してＣ１−Ｃ６アルキルまたはＣ１−Ｃ６ハロアルキルである。
【０１５３】
一実施形態において、式（Ｉ）の化合物または医薬として許容できる塩では、Ｒ１は、１、２または３個のＲｘ基で置換されていてもよいフェニルであり、Ｒｘ基は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロゲン、−ＯＲｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｉおよび−Ｃ（Ｏ）ＯＲｈから独立して選択され、
Ｃ１−Ｃ６アルキルは、フッ素および−ＯＲｈからなる群から独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく；
ｍは０、１、２または３であり；
Ｒｈは、それぞれの出現において、独立して水素、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒｉは、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ２およびＲ３はそれぞれ水素であり；
Ｒ４およびＲ５はそれぞれ水素であり；
Ｒ６は、水素、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ７は、シクロプロピル環上の任意の置換基であり、それぞれの出現において、独立してハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ８、Ｒ９およびＲ１０は、それぞれ独立して水素、ハロゲン、−ＯＲｊ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１１およびＲ１２は、それぞれ独立して水素、Ｃ１−Ｃ３アルキルまたはハロゲンであり；
Ｒｊは、それぞれの出現において、独立して水素、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはＣ１−Ｃ６ハロアルキルである。
【０１５４】
一実施形態において、式（Ｉ）の化合物または医薬として許容できる塩では、Ｒ１は、フェニルであり、フェニルは、１、２または３個のＲｘ基で置換されていてもよく、各Ｒｘ基は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロゲン、−ＯＲｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｉおよび−Ｃ（Ｏ）ＯＲｈから独立して選択され、
Ｃ１−Ｃ６アルキルは、フッ素および−ＯＲｈからなる群から独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく；
ｍは０であり；
Ｒｈは、それぞれの出現において、独立して水素、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒｉは、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ２およびＲ３はそれぞれ水素であり；
Ｒ４およびＲ５はそれぞれ水素であり；
Ｒ６は水素であり；
Ｒ８、Ｒ９およびＲ１０はそれぞれ水素であり；
Ｒ１１およびＲ１２はそれぞれハロゲンである。
【０１５５】
一実施形態において、式（Ｉ）の化合物または医薬として許容できる塩では、Ｒ１は、フェニルであり、フェニルは、１、２または３個のＲｘ基で置換されていてもよく、各Ｒｘ基は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロゲン、−ＯＲｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｉおよび−Ｃ（Ｏ）ＯＲｈから独立して選択され、
Ｃ１−Ｃ６アルキルは、フッ素および−ＯＲｈからなる群から独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく；
ｍは０であり；
Ｒｈは、それぞれの出現において、独立して水素、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒｉは、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ２およびＲ３はそれぞれ水素であり；
Ｒ４およびＲ５はそれぞれ水素であり；
Ｒ６は水素であり；
Ｒ８、Ｒ９およびＲ１０はそれぞれ水素であり；
Ｒ１１およびＲ１２はそれぞれフッ素である。
【０１５６】
一実施形態において、化合物または医薬として許容できる塩は、式（ＩＩ）
【０１５７】
【化３】
2017533277.tif 000005
のｃｉｓジアステレオ異性体であり、式中、
Ｒ１は、フェニルまたは４−６員環ヘテロ環に縮合したフェニルであり、フェニルまたは４−６員環ヘテロ環に縮合したフェニルのフェニルは、独立して、１、２または３個のＲｘ基で置換されていてもよく、各Ｒｘ基は、それぞれの出現において、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲｈ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｉ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、−ＳＲｈ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｈ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｉ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｉ）、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、およびＧＡから独立して選択され、
Ｃ１−Ｃ６アルキルは、フッ素、−ＯＲｈ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｉ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、−ＳＲｈ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｈ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｉ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｉ）、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、および−ＧＢからなる群から独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく；
４−６員環ヘテロ環に縮合したフェニルの４−６員環ヘテロ環は、独立して選択される１、２または３個のＲｓ基で置換されていてもよく；
ｍは０、１、２または３であり；
Ｒｓは、それぞれの出現において、独立してＣ１−Ｃ６アルキル、ハロゲン、−ＣＮ、オキソ、−ＮＯ２、−ＯＲｈ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｉ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、−ＳＲｈ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｈ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｉ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｉ）、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、またはＧＣであり、Ｃ１−Ｃ６アルキルは、フッ素、−ＯＲｈ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｉ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、−ＳＲｈ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｈ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｉ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｉ）、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、およびＧＤからなる群から独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく；
Ｒｈは、それぞれの出現において、独立して水素、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはＧＡであり、Ｃ１−Ｃ６アルキルは、フッ素、−ＯＲｊ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｊ）２、−ＳＲｊ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｊ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｊ）２、−Ｎ（Ｒｊ）２、−ＣＮおよびＧＥからなる群から独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく；
Ｒｉは、それぞれの出現において、独立してＣ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはＧＡであり、Ｃ１−Ｃ６アルキルは、フッ素、−ＯＲｊ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｊ）２、−ＳＲｊ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｊ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｊ）２、−Ｎ（Ｒｊ）２、−ＣＮおよびＧＥからなる群から独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ６は、水素、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ７は、シクロプロピル環上の任意の置換基であり、それぞれの出現において、独立してハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ８、Ｒ９およびＲ１０は、それぞれ独立して水素、ハロゲン、−ＯＲｊ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１１およびＲ１２は、それぞれ独立して水素、Ｃ１−Ｃ３アルキルまたはハロゲンであり；
ＧＡ、ＧＢ、ＧＣ、ＧＤおよびＧＥは、それぞれの出現において、それぞれ独立してシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロ環、アリールまたはヘテロアリールであり、このそれぞれは、独立して非置換であり、または独立して選択される１、２もしくは３個のＲｕ基で置換されており；
Ｒｕは、それぞれの出現において、独立してＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＣＮ、オキソ、−ＮＯ２、−ＯＲｊ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｋ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｊ）２、−ＳＲｊ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｊ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｊ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒｋ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｊ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｊ）２、−Ｎ（Ｒｊ）２、−Ｎ（Ｒｊ）Ｃ（Ｏ）Ｒｋ、−Ｎ（Ｒｊ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｋ、−Ｎ（Ｒｊ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｋ）、−Ｎ（Ｒｊ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｊ）２、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＯＲｊ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＯＣ（Ｏ）Ｒｋ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｊ）２、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＳＲｊ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｓ（Ｏ）２Ｒｊ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｊ）２、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｃ（Ｏ）Ｒｋ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｃ（Ｏ）ＯＲｊ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｊ）２、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｊ）２、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｊ）Ｃ（Ｏ）Ｒｋ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｊ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｋ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｊ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｋ）、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｊ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｊ）２、または−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＣＮであり；
Ｒｊは、それぞれの出現において、独立して水素、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはＣ１−Ｃ６ハロアルキルであり；
Ｒｋは、それぞれの出現において、独立してＣ１−Ｃ６アルキルまたはＣ１−Ｃ６ハロアルキルである。
【０１５８】
一実施形態において、式（ＩＩ）の化合物または医薬として許容できる塩では、Ｒ１は、４−６員環ヘテロ環に縮合したフェニルであり、４−６員環ヘテロ環に縮合したフェニルのフェニルは、独立して１、２または３個のＲｘ基で置換されていてもよく、各Ｒｘ基は、それぞれの出現において、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲｈ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｉ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、−ＳＲｈ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｈ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｉ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｉ）、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、およびＧＡから独立して選択され、
Ｃ１−Ｃ６アルキルは、フッ素、−ＯＲｈ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｉ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、−ＳＲｈ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｈ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｉ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｉ）、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、および−ＧＢからなる群から独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく；
４−６員環ヘテロ環に縮合したフェニルの４−６員環ヘテロ環は、独立して選択される１、２または３個のＲｓ基で置換されていてもよく；
ｍは０、１、２または３であり；
Ｒｓは、それぞれの出現において、独立してＣ１−Ｃ６アルキル、ハロゲン、−ＣＮ、オキソ、−ＮＯ２、−ＯＲｈ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｉ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、−ＳＲｈ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｈ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｉ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｉ）、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、またはＧＣであり、Ｃ１−Ｃ６アルキルは、フッ素、−ＯＲｈ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｉ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、−ＳＲｈ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｈ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｉ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｉ）、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、およびＧＤからなる群から独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく；
Ｒｈは、それぞれの出現において、独立して水素、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはＧＡであり、Ｃ１−Ｃ６アルキルは、フッ素、−ＯＲｊ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｊ）２、−ＳＲｊ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｊ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｊ）２、−Ｎ（Ｒｊ）２、−ＣＮおよびＧＥからなる群から独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく；
Ｒｉは、それぞれの出現において、独立してＣ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはＧＡであり、Ｃ１−Ｃ６アルキルは、フッ素、−ＯＲｊ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｊ）２、−ＳＲｊ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｊ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｊ）２、−Ｎ（Ｒｊ）２、−ＣＮおよびＧＥからなる群から独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ６は、水素、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ７は、シクロプロピル環上の任意の置換基であり、それぞれの出現において、独立してハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ８、Ｒ９およびＲ１０は、それぞれ独立して水素、ハロゲン、−ＯＲｊ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１１およびＲ１２は、それぞれ独立して水素、Ｃ１−Ｃ３アルキルまたはハロゲンであり；
ＧＡ、ＧＢ、ＧＣ、ＧＤおよびＧＥは、それぞれの出現において、それぞれ独立してシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロ環、アリールまたはヘテロアリールであり、このそれぞれは、独立して非置換であり、または独立して選択される１、２もしくは３個のＲｕ基で置換されており；
Ｒｕは、それぞれの出現において、独立してＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＣＮ、オキソ、−ＮＯ２、−ＯＲｊ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｋ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｊ）２、−ＳＲｊ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｊ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｊ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒｋ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｊ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｊ）２、−Ｎ（Ｒｊ）２、−Ｎ（Ｒｊ）Ｃ（Ｏ）Ｒｋ、−Ｎ（Ｒｊ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｋ、−Ｎ（Ｒｊ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｋ）、−Ｎ（Ｒｊ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｊ）２、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＯＲｊ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＯＣ（Ｏ）Ｒｋ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｊ）２、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＳＲｊ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｓ（Ｏ）２Ｒｊ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｊ）２、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｃ（Ｏ）Ｒｋ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｃ（Ｏ）ＯＲｊ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｊ）２、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｊ）２、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｊ）Ｃ（Ｏ）Ｒｋ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｊ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｋ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｊ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｋ）、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｊ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｊ）２、または−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＣＮであり、
Ｒｊは、それぞれの出現において、独立して水素、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはＣ１−Ｃ６ハロアルキルであり；
Ｒｋは、それぞれの出現において、独立してＣ１−Ｃ６アルキルまたはＣ１−Ｃ６ハロアルキルである。
【０１５９】
一実施形態において、式（ＩＩ）の化合物または医薬として許容できる塩では、Ｒ１は、４−６員環ヘテロ環に縮合したフェニルであり、４−６員環ヘテロ環に縮合したフェニルのフェニルは、１、２または３個のＲｘ基で置換されていてもよく、各Ｒｘ基は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロゲン、−ＯＲｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｉおよび−Ｃ（Ｏ）ＯＲｈから独立して選択され；
Ｃ１−Ｃ６アルキルは、フッ素および−ＯＲｈからなる群から独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく；
４−６員環ヘテロ環に縮合したフェニルの４−６員環ヘテロ環は、独立して選択される１、２または３個のＲｓ基で置換されていてもよく；
ｍは０であり；
Ｒｓは、それぞれの出現において、独立してＣ１−Ｃ６アルキル、ハロゲン、−ＣＮ、オキソ、−ＮＯ２、−ＯＲｈ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｉ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、−ＳＲｈ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｈ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｉ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｉ）、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、またはＧＣであり、Ｃ１−Ｃ６アルキルは、フッ素、−ＯＲｈ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｉ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、−ＳＲｈ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｈ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｉ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｉ）、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、およびＧＤからなる群から独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく；
Ｒｈは、それぞれの出現において、独立して水素、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒｉは、それぞれの出現において、独立してＣ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはＧＡであり、Ｃ１−Ｃ６アルキルは、フッ素、−ＯＲｊ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｊ）２、−ＳＲｊ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｊ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｊ）２、−Ｎ（Ｒｊ）２、−ＣＮおよびＧＥからなる群から独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ６は水素であり；
Ｒ８、Ｒ９およびＲ１０はそれぞれ水素であり；
Ｒ１１およびＲ１２はそれぞれハロゲンであり；
ＧＡ、ＧＣ、ＧＤおよびＧＥは、それぞれの出現において、それぞれ独立してシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロ環、アリールまたはヘテロアリールであり、このそれぞれは、独立して非置換であり、または独立して選択される１、２もしくは３個のＲｕ基で置換されており；
Ｒｕは、それぞれの出現において、独立してＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＣＮ、オキソ、−ＮＯ２、−ＯＲｊ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｋ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｊ）２、−ＳＲｊ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｊ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｊ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒｋ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｊ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｊ）２、−Ｎ（Ｒｊ）２、−Ｎ（Ｒｊ）Ｃ（Ｏ）Ｒｋ、−Ｎ（Ｒｊ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｋ、−Ｎ（Ｒｊ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｋ）、−Ｎ（Ｒｊ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｊ）２、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＯＲｊ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＯＣ（Ｏ）Ｒｋ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｊ）２、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＳＲｊ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｓ（Ｏ）２Ｒｊ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｊ）２、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｃ（Ｏ）Ｒｋ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｃ（Ｏ）ＯＲｊ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｊ）２、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｊ）２、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｊ）Ｃ（Ｏ）Ｒｋ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｊ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｋ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｊ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｋ）、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｊ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｊ）２、または−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＣＮであり；
Ｒｊは、それぞれの出現において、独立して水素、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはＣ１−Ｃ６ハロアルキルであり；
Ｒｋは、それぞれの出現において、独立してＣ１−Ｃ６アルキルまたはＣ１−Ｃ６ハロアルキルである。
【０１６０】
一実施形態において、式（ＩＩ）の化合物または医薬として許容できる塩では、Ｒ１は、４−６員環ヘテロ環に縮合したフェニルであり、４−６員環ヘテロ環に縮合したフェニルのフェニルは、１、２または３個のＲｘ基で置換されていてもよく、各Ｒｘ基は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロゲン、−ＯＲｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｉおよび−Ｃ（Ｏ）ＯＲｈから独立して選択され；
Ｃ１−Ｃ６アルキルは、フッ素および−ＯＲｈからなる群から独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく；
４−６員環ヘテロ環に縮合したフェニルの４−６員環ヘテロ環は、独立して選択される１、２または３個のＲｓ基で置換されていてもよく；
ｍは０であり；
Ｒｓは、それぞれの出現において、独立してＣ１−Ｃ６アルキル、ハロゲン、−ＣＮ、オキソ、−ＮＯ２、−ＯＲｈ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｉ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、−ＳＲｈ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｈ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｉ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｉ）、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、またはＧＣであり、Ｃ１−Ｃ６アルキルは、フッ素、−ＯＲｈ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｉ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、−ＳＲｈ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｈ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｉ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｉ）、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、およびＧＤからなる群から独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく；
Ｒｈは、それぞれの出現において、独立して水素、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒｉは、それぞれの出現において、独立してＣ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはＧＡであり、Ｃ１−Ｃ６アルキルは、フッ素、−ＯＲｊ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｊ）２、−ＳＲｊ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｊ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｊ）２、−Ｎ（Ｒｊ）２、−ＣＮおよびＧＥからなる群から独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ６は水素であり；
Ｒ８、Ｒ９およびＲ１０はそれぞれ水素であり；
Ｒ１１およびＲ１２はそれぞれフッ素であり；
ＧＣ、ＧＤおよびＧＥは、それぞれの出現において、それぞれ独立してシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロ環、アリールまたはヘテロアリールであり、このそれぞれは、独立して非置換であり、または独立して選択される１、２もしくは３個のＲｕ基で置換されており；
Ｒｕは、それぞれの出現において、独立してＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＣＮ、オキソ、−ＮＯ２、−ＯＲｊ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｋ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｊ）２、−ＳＲｊ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｊ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｊ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒｋ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｊ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｊ）２、−Ｎ（Ｒｊ）２、−Ｎ（Ｒｊ）Ｃ（Ｏ）Ｒｋ、−Ｎ（Ｒｊ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｋ、−Ｎ（Ｒｊ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｋ）、−Ｎ（Ｒｊ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｊ）２、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＯＲｊ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＯＣ（Ｏ）Ｒｋ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｊ）２、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＳＲｊ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｓ（Ｏ）２Ｒｊ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｊ）２、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｃ（Ｏ）Ｒｋ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｃ（Ｏ）ＯＲｊ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｊ）２、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｊ）２、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｊ）Ｃ（Ｏ）Ｒｋ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｊ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｋ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｊ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｋ）、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｊ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｊ）２、または−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＣＮであり；
Ｒｊは、それぞれの出現において、独立して水素、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはＣ１−Ｃ６ハロアルキルであり；
Ｒｋは、それぞれの出現において、独立してＣ１−Ｃ６アルキルまたはＣ１−Ｃ６ハロアルキルである。
【０１６１】
一実施形態において、化合物または医薬として許容できる塩は、式（ＩＩａ）
【０１６２】
【化４】
2017533277.tif 000006
の鏡像異性体である。
【０１６３】
一実施形態において、化合物または医薬として許容できる塩は、式（ＩＩｂ）
【０１６４】
【化５】
2017533277.tif 000007
の鏡像異性体である。
【０１６５】
一実施形態において、式（ＩＩ）の化合物または医薬として許容できる塩では、
Ｒ１は、フェニルであり、フェニルは、１、２または３個のＲｘ基で置換されていてもよく、各Ｒｘ基は、それぞれの出現において、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲｈ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｉ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、−ＳＲｈ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｈ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｉ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｉ）、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、およびＧＡから独立して選択され、
Ｃ１−Ｃ６アルキルは、フッ素、−ＯＲｈ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｉ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、−ＳＲｈ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｈ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｉ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｉ）、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、および−ＧＢからなる群から独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく；
ｍは０、１、２または３であり；
Ｒｈは、それぞれの出現において、独立して水素、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはＧＡであり、Ｃ１−Ｃ６アルキルは、フッ素、−ＯＲｊ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｊ）２、−ＳＲｊ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｊ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｊ）２、−Ｎ（Ｒｊ）２、−ＣＮおよびＧＥからなる群から独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく；
Ｒｉは、それぞれの出現において、独立してＣ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはＧＡであり、Ｃ１−Ｃ６アルキルは、フッ素、−ＯＲｊ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｊ）２、−ＳＲｊ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｊ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｊ）２、−Ｎ（Ｒｊ）２、−ＣＮおよびＧＥからなる群から独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ６は、水素、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ７は、シクロプロピル環上の任意の置換基であり、それぞれの出現において、独立してハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ８、Ｒ９およびＲ１０は、それぞれ独立して水素、ハロゲン、−ＯＲｊ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１１およびＲ１２は、それぞれ独立して水素、Ｃ１−Ｃ３アルキルまたはハロゲンであり；
ＧＡ、ＧＢおよびＧＥは、それぞれの出現において、それぞれ独立してシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロ環、アリールまたはヘテロアリールであり、このそれぞれは、独立して非置換であり、または独立して選択される１、２もしくは３個のＲｕ基で置換されており；
Ｒｕは、それぞれの出現において、独立してＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＣＮ、オキソ、−ＮＯ２、−ＯＲｊ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｋ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｊ）２、−ＳＲｊ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｊ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｊ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒｋ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｊ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｊ）２、−Ｎ（Ｒｊ）２、−Ｎ（Ｒｊ）Ｃ（Ｏ）Ｒｋ、−Ｎ（Ｒｊ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｋ、−Ｎ（Ｒｊ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｋ）、−Ｎ（Ｒｊ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｊ）２、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＯＲｊ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＯＣ（Ｏ）Ｒｋ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｊ）２、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＳＲｊ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｓ（Ｏ）２Ｒｊ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｊ）２、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｃ（Ｏ）Ｒｋ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｃ（Ｏ）ＯＲｊ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｊ）２、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｊ）２、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｊ）Ｃ（Ｏ）Ｒｋ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｊ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｋ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｊ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｋ）、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｊ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｊ）２、または−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＣＮであり、
Ｒｊは、それぞれの出現において、独立して水素、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはＣ１−Ｃ６ハロアルキルであり；
Ｒｋは、それぞれの出現において、独立してＣ１−Ｃ６アルキルまたはＣ１−Ｃ６ハロアルキルである。
【０１６６】
一実施形態において、式（ＩＩ）の化合物または医薬として許容できる塩では、
Ｒ１は、１、２または３個のＲｘ基で置換されていてもよいフェニルであり、各Ｒｘ基は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロゲン、−ＯＲｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｉおよび−Ｃ（Ｏ）ＯＲｈから独立して選択され、
Ｃ１−Ｃ６アルキルは、フッ素および−ＯＲｈからなる群から独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく；
ｍは０であり；
Ｒｈは、それぞれの出現において、独立して水素、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒｉは、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ６は水素であり；
Ｒ８、Ｒ９およびＲ１０はそれぞれ水素であり；
Ｒ１１およびＲ１２はそれぞれハロゲンである。
【０１６７】
一実施形態において、式（ＩＩ）の化合物または医薬として許容できる塩では、
Ｒ１は、１、２または３個のＲｘ基で置換されていてもよいフェニルであり、各Ｒｘ基は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロゲン、−ＯＲｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｉおよび−Ｃ（Ｏ）ＯＲｈから独立して選択され、
Ｃ１−Ｃ６アルキルは、フッ素および−ＯＲｈからなる群から独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく；
ｍは０であり；
Ｒｈは、それぞれの出現において、独立して水素、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒｉは、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ６は水素であり；
Ｒ８、Ｒ９およびＲ１０はそれぞれ水素であり；
Ｒ１１およびＲ１２はそれぞれフッ素である。
【０１６８】
一実施形態において、化合物または医薬として許容できる塩は、式（ＩＩｃ）
【０１６９】
【化６】
2017533277.tif 000008
の鏡像異性体であり、式中、
各Ｒｘは、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロゲン、−ＯＲｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｉおよび−Ｃ（Ｏ）ＯＲｈから独立して選択される任意の置換基であり、
Ｃ１−Ｃ６アルキルは、フッ素および−ＯＲｈからなる群から独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく；
Ｒｈは、水素、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒｉは、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ６アルキルである。
【０１７０】
一実施形態において、化合物または医薬として許容できる塩は、式（ＩＩｄ）
【０１７１】
【化７】
2017533277.tif 000009
の鏡像異性体であり、式中、
各Ｒｘは、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロゲン、−ＯＲｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｉおよび−Ｃ（Ｏ）ＯＲｈから独立して選択される任意の置換基であり、
Ｃ１−Ｃ６アルキルは、フッ素および−ＯＲｈからなる群から独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく；
Ｒｈは、水素、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒｉは、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ６アルキルである。
【０１７２】
一実施形態において、化合物または医薬として許容できる塩は、式（ＩＩＩ）
【０１７３】
【化８】
2017533277.tif 000010
のｔｒａｎｓジアステレオ異性体であり、式中、
Ｒ１は、フェニルまたは４−６員環ヘテロ環に縮合したフェニルであり、フェニルまたは４−６員環ヘテロ環に縮合したフェニルのフェニルは、独立して、１、２または３個のＲｘ基で置換されていてもよく、各Ｒｘ基は、それぞれの出現において、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲｈ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｉ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、−ＳＲｈ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｈ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｉ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｉ）、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、およびＧＡから独立して選択され、
Ｃ１−Ｃ６アルキルは、フッ素、−ＯＲｈ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｉ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、−ＳＲｈ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｈ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｉ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｉ）、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、および−ＧＢからなる群から独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく；
４−６員環ヘテロ環に縮合したフェニルの４−６員環ヘテロ環は、独立して選択される１、２または３個のＲｓ基で置換されていてもよく；
ｍは０、１、２または３であり；
Ｒｓは、それぞれの出現において、独立してＣ１−Ｃ６アルキル、ハロゲン、−ＣＮ、オキソ、−ＮＯ２、−ＯＲｈ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｉ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、−ＳＲｈ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｈ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｉ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｉ）、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、またはＧＣであり、Ｃ１−Ｃ６アルキルは、フッ素、−ＯＲｈ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｉ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、−ＳＲｈ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｈ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｉ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｉ）、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、およびＧＤからなる群から独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく；
Ｒｈは、それぞれの出現において、独立して水素、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはＧＡであり、Ｃ１−Ｃ６アルキルは、フッ素、−ＯＲｊ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｊ）２、−ＳＲｊ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｊ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｊ）２、−Ｎ（Ｒｊ）２、−ＣＮおよびＧＥからなる群から独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく；
Ｒｉは、それぞれの出現において、独立してＣ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはＧＡであり、Ｃ１−Ｃ６アルキルは、フッ素、−ＯＲｊ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｊ）２、−ＳＲｊ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｊ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｊ）２、−Ｎ（Ｒｊ）２、−ＣＮおよびＧＥからなる群から独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ６は、水素、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ７は、シクロプロピル環上の任意の置換基であり、それぞれの出現において、独立してハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ８、Ｒ９およびＲ１０は、それぞれ独立して水素、ハロゲン、−ＯＲｊ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１１およびＲ１２は、それぞれ独立して水素、Ｃ１−Ｃ３アルキルまたはハロゲンであり；
ＧＡ、ＧＢ、ＧＣ、ＧＤおよびＧＥは、それぞれの出現において、それぞれ独立してシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロ環、アリールまたはヘテロアリールであり、このそれぞれは、独立して非置換であり、または独立して選択される１、２もしくは３個のＲｕ基で置換されており；
Ｒｕは、それぞれの出現において、独立してＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＣＮ、オキソ、−ＮＯ２、−ＯＲｊ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｋ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｊ）２、−ＳＲｊ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｊ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｊ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒｋ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｊ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｊ）２、−Ｎ（Ｒｊ）２、−Ｎ（Ｒｊ）Ｃ（Ｏ）Ｒｋ、−Ｎ（Ｒｊ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｋ、−Ｎ（Ｒｊ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｋ）、−Ｎ（Ｒｊ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｊ）２、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＯＲｊ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＯＣ（Ｏ）Ｒｋ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｊ）２、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＳＲｊ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｓ（Ｏ）２Ｒｊ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｊ）２、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｃ（Ｏ）Ｒｋ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｃ（Ｏ）ＯＲｊ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｊ）２、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｊ）２、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｊ）Ｃ（Ｏ）Ｒｋ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｊ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｋ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｊ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｋ）、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｊ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｊ）２、または−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＣＮであり；
Ｒｊは、それぞれの出現において、独立して水素、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはＣ１−Ｃ６ハロアルキルであり；
Ｒｋは、それぞれの出現において、独立してＣ１−Ｃ６アルキルまたはＣ１−Ｃ６ハロアルキルである。
【０１７４】
一実施形態において、化合物は、式（ＩＩＩ）のｔｒａｎｓジアステレオ異性体または医薬として許容できる塩であり、
Ｒ１は、フェニルであり、フェニルは、１、２または３個のＲｘ基で置換されていてもよく、各Ｒｘ基は、それぞれの出現において、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲｈ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｉ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、−ＳＲｈ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｈ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｉ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｉ）、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、およびＧＡから独立して選択され、
Ｃ１−Ｃ６アルキルは、フッ素、−ＯＲｈ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｉ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、−ＳＲｈ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｈ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｉ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｉ）、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、および−ＧＢからなる群から独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく；
ｍは０、１、２または３であり；
Ｒｈは、それぞれの出現において、独立して水素、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはＧＡであり、Ｃ１−Ｃ６アルキルは、フッ素、−ＯＲｊ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｊ）２、−ＳＲｊ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｊ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｊ）２、−Ｎ（Ｒｊ）２、−ＣＮおよびＧＥからなる群から独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく；
Ｒｉは、それぞれの出現において、独立してＣ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはＧＡであり、Ｃ１−Ｃ６アルキルは、フッ素、−ＯＲｊ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｊ）２、−ＳＲｊ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｊ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｊ）２、−Ｎ（Ｒｊ）２、−ＣＮおよびＧＥからなる群から独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ６は、水素、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ７は、シクロプロピル環上の任意の置換基であり、それぞれの出現において、独立してハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ８、Ｒ９およびＲ１０は、それぞれ独立して水素、ハロゲン、−ＯＲｊ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１１およびＲ１２は、それぞれ独立して水素、Ｃ１−Ｃ３アルキルまたはハロゲンであり；
ＧＡ、ＧＢおよびＧＥは、それぞれの出現において、それぞれ独立してシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロ環、アリールまたはヘテロアリールであり、このそれぞれは、独立して非置換であり、または独立して選択される１、２もしくは３個のＲｕ基で置換されており；
Ｒｕは、それぞれの出現において、独立してＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＣＮ、オキソ、−ＮＯ２、−ＯＲｊ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｋ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｊ）２、−ＳＲｊ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｊ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｊ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒｋ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｊ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｊ）２、−Ｎ（Ｒｊ）２、−Ｎ（Ｒｊ）Ｃ（Ｏ）Ｒｋ、−Ｎ（Ｒｊ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｋ、−Ｎ（Ｒｊ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｋ）、−Ｎ（Ｒｊ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｊ）２、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＯＲｊ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＯＣ（Ｏ）Ｒｋ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｊ）２、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＳＲｊ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｓ（Ｏ）２Ｒｊ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｊ）２、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｃ（Ｏ）Ｒｋ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｃ（Ｏ）ＯＲｊ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｊ）２、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｊ）２、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｊ）Ｃ（Ｏ）Ｒｋ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｊ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｋ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｊ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｋ）、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｊ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｊ）２、または−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＣＮであり；
Ｒｊは、それぞれの出現において、独立して水素、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはＣ１−Ｃ６ハロアルキルであり；
Ｒｋは、それぞれの出現において、独立してＣ１−Ｃ６アルキルまたはＣ１−Ｃ６ハロアルキルである。
【０１７５】
一実施形態において、化合物は、式（ＩＩＩ）のｔｒａｎｓジアステレオ異性体または医薬として許容できる塩であり、
Ｒ１は、１、２または３個のＲｘ基で置換されていてもよいフェニルであり、各Ｒｘ基は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロゲン、−ＯＲｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｉおよび−Ｃ（Ｏ）ＯＲｈから独立して選択され、
Ｃ１−Ｃ６アルキルは、フッ素および−ＯＲｈからなる群から独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく；
ｍは０であり；
Ｒｈは、水素、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒｉは、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ６は水素であり；
Ｒ８、Ｒ９およびＲ１０はそれぞれ水素であり；
Ｒ１１およびＲ１２はそれぞれハロゲンである。
【０１７６】
一実施形態において、化合物は、式（ＩＩＩ）のｔｒａｎｓジアステレオ異性体または医薬として許容できる塩であり、
Ｒ１は、１、２または３個のＲｘ基で置換されていてもよいフェニルであり、各Ｒｘ基は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロゲン、−ＯＲｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｉおよび−Ｃ（Ｏ）ＯＲｈから独立して選択され、
Ｃ１−Ｃ６アルキルは、フッ素および−ＯＲｈからなる群から独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく；
ｍは０であり；
Ｒｈは、水素、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒｉは、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ６は水素であり；
Ｒ８、Ｒ９およびＲ１０はそれぞれ水素であり；
Ｒ１１およびＲ１２はそれぞれフッ素である。
【０１７７】
一実施形態において、化合物または医薬として許容できる塩は、式（ＩＩＩａ）
【０１７８】
【化９】
2017533277.tif 000011
の鏡像異性体であり、式中、
各Ｒｘは、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロゲン、−ＯＲｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｉおよび−Ｃ（Ｏ）ＯＲｈから独立して選択される任意の置換基であり、
Ｃ１−Ｃ６アルキルは、フッ素および−ＯＲｈからなる群から独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく；
Ｒｈは、水素、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒｉは、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ６アルキルである。
【０１７９】
一実施形態において、化合物または医薬として許容できる塩は、式（ＩＩＩｂ）
【０１８０】
【化１０】
2017533277.tif 000012
の鏡像異性体であり、式中、
各Ｒｘは、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロゲン、−ＯＲｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｉおよび−Ｃ（Ｏ）ＯＲｈから独立して選択される任意の置換基であり、
Ｃ１−Ｃ６アルキルは、フッ素および−ＯＲｈからなる群から独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく；
Ｒｈは、水素、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒｉは、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ６アルキルである。
【０１８１】
一実施形態において、式（Ｉ）の化合物または医薬として許容できる塩では、
Ｒ１はフェニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルに縮合したフェニルまたは４−６員環ヘテロ環に縮合したフェニルであり、フェニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルに縮合したフェニルのフェニルまたは４−６員環ヘテロ環に縮合したフェニルのフェニルは、独立して、１、２または３個のＲｘ基で置換されていてもよく、各Ｒｘ基は、それぞれの出現において、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲｈ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｉ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、−ＳＲｈ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｈ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｉ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｉ）、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、およびＧＡから独立して選択され、
Ｃ１−Ｃ６アルキルは、フッ素、−ＯＲｈ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｉ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、−ＳＲｈ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｈ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｉ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｉ）、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、および−ＧＢからなる群から独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく；
Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルに縮合したフェニルのＣ３−Ｃ６シクロアルキルまたは４−６員環ヘテロ環に縮合したフェニルの４−６員環ヘテロ環は、それぞれ、独立して選択される１、２または３個のＲｓ基で置換されていてもよく；
ｍは０、１、２または３であり；
Ｒｓは、それぞれの出現において、独立してＣ１−Ｃ６アルキル、ハロゲン、−ＣＮ、オキソ、−ＮＯ２、−ＯＲｈ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｉ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、−ＳＲｈ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｈ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｉ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｉ）、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、またはＧＣであり、Ｃ１−Ｃ６アルキルは、フッ素、−ＯＲｈ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｉ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、−ＳＲｈ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｈ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｉ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｉ）、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、およびＧＤからなる群から独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく；
Ｒｈは、それぞれの出現において、独立して水素、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはＧＡであり、Ｃ１−Ｃ６アルキルは、フッ素、−ＯＲｊ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｊ）２、−ＳＲｊ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｊ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｊ）２、−Ｎ（Ｒｊ）２、−ＣＮおよびＧＥからなる群から独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく；
Ｒｉは、それぞれの出現において、独立してＣ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはＧＡであり、Ｃ１−Ｃ６アルキルは、フッ素、−ＯＲｊ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｊ）２、−ＳＲｊ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｊ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｊ）２、−Ｎ（Ｒｊ）２、−ＣＮおよびＧＥからなる群から独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ２およびＲ３はそれぞれ水素であり；
Ｒ４は水素であり；
Ｒ５はＧＦであり、ＧＦは、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、Ｃ５−Ｃ７シクロアルケニル、ヘテロ環、アリールまたはヘテロアリールであり、このそれぞれは、独立して非置換であり、または独立して選択される１、２もしくは３個のＲｕ基で置換されており；
Ｒ６は、水素、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ７は、シクロプロピル環上の任意の置換基であり、それぞれの出現において、独立してハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ８、Ｒ９およびＲ１０は、それぞれ独立して水素、ハロゲン、−ＯＲｊ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１１およびＲ１２は、それぞれ独立して水素、Ｃ１−Ｃ３アルキルまたはハロゲンであり；
ＧＡ、ＧＢ、ＧＣ、ＧＤおよびＧＥは、それぞれの出現において、それぞれ独立してシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロ環、アリールまたはヘテロアリールであり、このそれぞれは、独立して非置換であり、または独立して選択される１、２もしくは３個のＲｕ基で置換されており；
Ｒｕは、それぞれの出現において、独立してＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＣＮ、オキソ、−ＮＯ２、−ＯＲｊ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｋ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｊ）２、−ＳＲｊ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｊ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｊ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒｋ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｊ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｊ）２、−Ｎ（Ｒｊ）２、−Ｎ（Ｒｊ）Ｃ（Ｏ）Ｒｋ、−Ｎ（Ｒｊ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｋ、−Ｎ（Ｒｊ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｋ）、−Ｎ（Ｒｊ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｊ）２、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＯＲｊ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＯＣ（Ｏ）Ｒｋ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｊ）２、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＳＲｊ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｓ（Ｏ）２Ｒｊ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｊ）２、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｃ（Ｏ）Ｒｋ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｃ（Ｏ）ＯＲｊ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｊ）２、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｊ）２、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｊ）Ｃ（Ｏ）Ｒｋ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｊ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｋ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｊ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｋ）、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｊ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｊ）２、または−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＣＮであり；
Ｒｊは、それぞれの出現において、独立して水素、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはＣ１−Ｃ６ハロアルキルであり；
Ｒｋは、それぞれの出現において、独立してＣ１−Ｃ６アルキルまたはＣ１−Ｃ６ハロアルキルである。
【０１８２】
一実施形態において、式（Ｉ）の化合物または医薬として許容できる塩では、
Ｒ１は、フェニルであり、フェニルは、１、２または３個のＲｘ基で置換されていてもよく、各Ｒｘ基は、それぞれの出現において、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲｈ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｉ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、−ＳＲｈ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｈ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｉ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｉ）、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、およびＧＡから独立して選択され、
Ｃ１−Ｃ６アルキルは、フッ素、−ＯＲｈ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｉ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、−ＳＲｈ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｈ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｉ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｉ）、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、および−ＧＢからなる群から独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく；
ｍは０、１、２または３であり；
Ｒｈは、それぞれの出現において、独立して水素、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはＧＡであり、Ｃ１−Ｃ６アルキルは、フッ素、−ＯＲｊ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｊ）２、−ＳＲｊ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｊ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｊ）２、−Ｎ（Ｒｊ）２、−ＣＮおよびＧＥからなる群から独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく；
Ｒｉは、それぞれの出現において、独立してＣ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはＧＡであり、Ｃ１−Ｃ６アルキルは、フッ素、−ＯＲｊ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｊ）２、−ＳＲｊ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｊ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｊ）２、−Ｎ（Ｒｊ）２、−ＣＮおよびＧＥからなる群から独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ２およびＲ３はそれぞれ水素であり；
Ｒ４は水素であり；
Ｒ５は、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキルまたはフェニルであり、フェニルは、任意選択的に非置換であり、または独立して選択される１、２もしくは３個のＲｕ基で置換されていてもよく；
Ｒ６は、水素、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ７は、シクロプロピル環上の任意の置換基であり、それぞれの出現において、独立してハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ８、Ｒ９およびＲ１０は、それぞれ独立して水素、ハロゲン、−ＯＲｊ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１１およびＲ１２は、それぞれ独立して水素、Ｃ１−Ｃ３アルキルまたはハロゲンであり；
ＧＡ、ＧＢおよびＧＥは、それぞれの出現において、それぞれ独立してシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロ環、アリールまたはヘテロアリールであり、このそれぞれは、独立して非置換であり、または独立して選択される１、２もしくは３個のＲｕ基で置換されており；
Ｒｕは、それぞれの出現において、独立してＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＣＮ、オキソ、−ＮＯ２、−ＯＲｊ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｋ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｊ）２、−ＳＲｊ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｊ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｊ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒｋ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｊ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｊ）２、−Ｎ（Ｒｊ）２、−Ｎ（Ｒｊ）Ｃ（Ｏ）Ｒｋ、−Ｎ（Ｒｊ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｋ、−Ｎ（Ｒｊ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｋ）、−Ｎ（Ｒｊ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｊ）２、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＯＲｊ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＯＣ（Ｏ）Ｒｋ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｊ）２、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＳＲｊ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｓ（Ｏ）２Ｒｊ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｊ）２、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｃ（Ｏ）Ｒｋ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｃ（Ｏ）ＯＲｊ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｊ）２、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｊ）２、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｊ）Ｃ（Ｏ）Ｒｋ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｊ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｋ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｊ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｋ）、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｊ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｊ）２、または−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＣＮであり；
Ｒｊは、それぞれの出現において、独立して水素、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはＣ１−Ｃ６ハロアルキルであり；
Ｒｋは、それぞれの出現において、独立してＣ１−Ｃ６アルキルまたはＣ１−Ｃ６ハロアルキルである。
【０１８３】
一実施形態において、式（Ｉ）の化合物または医薬として許容できる塩では、
Ｒ１は、１、２または３個のＲｘ基で置換されていてもよいフェニルであり、各Ｒｘ基は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロゲン、−ＯＲｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｉおよび−Ｃ（Ｏ）ＯＲｈから独立して選択され、
Ｃ１−Ｃ６アルキルは、フッ素および−ＯＲｈからなる群から独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく；
ｍは０、１、２または３であり；
Ｒｈは、水素、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒｉは、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ２およびＲ３はそれぞれ水素であり；
Ｒ４は水素であり；
Ｒ５は、任意選択的に非置換の、または独立して選択される１、２もしくは３個のＲｕ基で置換されていてもよいフェニルであり；
Ｒｕは、それぞれの出現において、独立してＣ１−Ｃ６アルキル、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲｊまたは−Ｃ（Ｏ）Ｒｋ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｊであり；
Ｒ６は、水素、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ７は、シクロプロピル環上の任意の置換基であり、それぞれの出現において、独立してハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ８、Ｒ９およびＲ１０は、それぞれ独立して水素、ハロゲン、−ＯＲｊ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１１およびＲ１２は、それぞれ独立して水素、Ｃ１−Ｃ３アルキルまたはハロゲンであり；
Ｒｊは、それぞれの出現において、独立して水素、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはＣ１−Ｃ６ハロアルキルであり；
Ｒｋは、それぞれの出現において、独立してＣ１−Ｃ６アルキルまたはＣ１−Ｃ６ハロアルキルである。
【０１８４】
一実施形態において、式（Ｉ）の化合物または医薬として許容できる塩では、
Ｒ１は、１、２または３個のＲｘ基で置換されていてもよいフェニルであり、各Ｒｘ基は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロゲン、−ＯＲｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｉおよび−Ｃ（Ｏ）ＯＲｈから独立して選択され、
Ｃ１−Ｃ６アルキルは、フッ素および−ＯＲｈからなる群から独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく；
ｍは０であり；
Ｒｈは、水素、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒｉは、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ２およびＲ３はそれぞれ水素であり；
Ｒ４は水素であり；
Ｒ５は、任意選択的に非置換の、または独立して選択される１、２もしくは３個のＲｕ基で置換されていてもよいフェニルであり；
Ｒｕは、それぞれの出現において、独立してＣ１−Ｃ６アルキル、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲｊまたは−Ｃ（Ｏ）Ｒｋ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｊ；
Ｒｊは、それぞれの出現において、独立して水素、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはＣ１−Ｃ６ハロアルキルであり；
Ｒｋは、それぞれの出現において、独立してＣ１−Ｃ６アルキルまたはＣ１−Ｃ６ハロアルキルであり；
Ｒ６は水素であり；
Ｒ８、Ｒ９およびＲ１０はそれぞれ水素であり；
Ｒ１１およびＲ１２はそれぞれハロゲンである。
【０１８５】
一実施形態において、式（Ｉ）の化合物または医薬として許容できる塩では、
Ｒ１は、１、２または３個のＲｘ基で置換されていてもよいフェニルであり、各Ｒｘ基は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロゲン、−ＯＲｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｉおよび−Ｃ（Ｏ）ＯＲｈから独立して選択され、
Ｃ１−Ｃ６アルキルは、フッ素および−ＯＲｈからなる群から独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく；
ｍは０であり；
Ｒｈは、水素、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒｉは、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ２およびＲ３はそれぞれ水素であり；
Ｒ４は水素であり；
Ｒ５は、任意選択的に非置換の、または独立して選択される１、２もしくは３個のＲｕ基で置換されていてもよいフェニルであり；
Ｒｕは、それぞれの出現において、独立してＣ１−Ｃ６アルキル、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲｊ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｋ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｊであり；
Ｒｊは、それぞれの出現において、独立して水素、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはＣ１−Ｃ６ハロアルキルであり；
Ｒｋは、それぞれの出現において、独立してＣ１−Ｃ６アルキルまたはＣ１−Ｃ６ハロアルキルであり；
Ｒ６は水素であり、
Ｒ８、Ｒ９およびＲ１０はそれぞれ水素であり；
Ｒ１１およびＲ１２はそれぞれフッ素である。
【０１８６】
一実施形態において、化合物または医薬として許容できる塩は、式（ＩＶ）
【０１８７】
【化１１】
2017533277.tif 000013
のジアステレオ異性体であり、
Ｒ１は、フェニルまたは４−６員環ヘテロ環に縮合したフェニルであり、フェニルまたは４−６員環ヘテロ環に縮合したフェニルのフェニルは、独立して、１、２または３個のＲｘ基で置換されていてもよく、各Ｒｘ基は、それぞれの出現において、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲｈ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｉ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、−ＳＲｈ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｈ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｉ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｉ）、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、およびＧＡから独立して選択され、
Ｃ１−Ｃ６アルキルは、フッ素、−ＯＲｈ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｉ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、−ＳＲｈ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｈ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｉ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｉ）、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、および−ＧＢからなる群から独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく；
４−６員環ヘテロ環に縮合したフェニルの４−６員環ヘテロ環は、独立して選択される１、２または３個のＲｓ基で置換されていてもよく；
ｍは０、１、２または３であり；
Ｒｓは、それぞれの出現において、独立してＣ１−Ｃ６アルキル、ハロゲン、−ＣＮ、オキソ、−ＮＯ２、−ＯＲｈ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｉ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、−ＳＲｈ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｈ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｉ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｉ）、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、またはＧＣであり、Ｃ１−Ｃ６アルキルは、フッ素、−ＯＲｈ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｉ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、−ＳＲｈ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｈ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｉ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｉ）、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、およびＧＤからなる群から独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく；
Ｒｈは、それぞれの出現において、独立して水素、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはＧＡであり、Ｃ１−Ｃ６アルキルは、フッ素、−ＯＲｊ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｊ）２、−ＳＲｊ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｊ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｊ）２、−Ｎ（Ｒｊ）２、−ＣＮおよびＧＥからなる群から独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく；
Ｒｉは、それぞれの出現において、独立してＣ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはＧＡであり、Ｃ１−Ｃ６アルキルは、フッ素、−ＯＲｊ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｊ）２、−ＳＲｊ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｊ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｊ）２、−Ｎ（Ｒｊ）２、−ＣＮおよびＧＥからなる群から独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ５はＧＦであり；ＧＦは、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、このそれぞれは、独立して非置換であり、または独立して選択される１、２もしくは３個のＲｕ基で置換されており；
Ｒ６は、水素、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ７は、シクロプロピル環上の任意の置換基であり、それぞれの出現において、独立してハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ８、Ｒ９およびＲ１０は、それぞれ独立して水素、ハロゲン、−ＯＲｊ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１１およびＲ１２は、それぞれ独立して水素、Ｃ１−Ｃ３アルキルまたはハロゲンであり；
ＧＡ、ＧＢ、ＧＣ、ＧＤおよびＧＥは、それぞれの出現において、それぞれ独立してシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロ環、アリールまたはヘテロアリールであり、このそれぞれは、独立して非置換であり、または独立して選択される１、２もしくは３個のＲｕ基で置換されており；
Ｒｕは、それぞれの出現において、独立してＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＣＮ、オキソ、−ＮＯ２、−ＯＲｊ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｋ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｊ）２、−ＳＲｊ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｊ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｊ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒｋ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｊ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｊ）２、−Ｎ（Ｒｊ）２、−Ｎ（Ｒｊ）Ｃ（Ｏ）Ｒｋ、−Ｎ（Ｒｊ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｋ、−Ｎ（Ｒｊ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｋ）、−Ｎ（Ｒｊ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｊ）２、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＯＲｊ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＯＣ（Ｏ）Ｒｋ、−（Ｃ１−Ｃ