(57)【特許請求の範囲】
【請求項１】
Ｎ−｛２−［４−（｛３−クロロ−４−［３−（トリフルオロメチル）フェノキシ］フェニル｝アミノ）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−５−イル］エチル｝−３−ヒドロキシ−３−メチルブタンアミドまたはその塩。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】  本発明は、増殖因子受容体チロシンキナーゼ阻害活性を有し、癌の予防・治療に有用な縮合ピリミジン化合物、その製造法および用途に関する。
【背景技術】  細胞増殖因子および増殖因子受容体の遺伝子はプロトオンコジーンと呼ばれ、ヒト腫瘍の病態に重要な役割を果たしている。上皮細胞増殖因子受容体ファミリー（ｅｒｂＢ）はＥＧＦＲ、ＨＥＲ２、ＨＥＲ３、ＨＥＲ４を含み、Ｉ型の受容体型チロシンリン酸化酵素である。これらｅｒｂＢファミリーは多様な細胞群で発現しており、細胞の増殖、分化、細胞死抑制（アポトーシス抑制）の制御に深く関与している。例えばＥＧＦＲ、ＨＥＲ２の高発現、受容体の恒常的活性化は実験的に細胞を形質転換させることが知られている。
また、両受容体各々の高発現、同時発現は様々な癌患者において予後不良因子である事も明らかとなっている。
これら受容体にはＥＧＦ、ＴＧＦαなど多くのペプチド性リガンドが結合し、リガンド結合は受容体のホモもしくはヘテロ２量体化を促す。これは受容体の自己リン酸化もしくは相互リン酸化からリン酸化酵素活性の上昇を誘導し、特定リン酸化チロシン残基への結合タンパクを介して下流情報伝達系（ＭＡＰＫ、Ａｋｔ）の活性化を起こす。これが、上記、細胞増殖、分化、細胞死抑制などの受容体活性の本体であり、癌における受容体高発現、また局所的なリガンド濃度の上昇による癌悪性化の正体と考えられている。
数多くの癌において、ＥＧＦＲ、ＨＥＲ２の高発現が知られている。例えば乳癌（２０−３０％）、卵巣癌（２０−４０％）、非小細胞肺癌（３０−６０％）、大腸癌（４０−８０％）、前立腺癌（１０−６０％）、膀胱癌（３０−６０％）、腎癌（２０−４０％）などである。また受容体発現と予後には相関があり、乳癌、非小細胞肺癌などでは受容体発現が予後不良因子である。
近年、ヒト化抗ＨＥＲ２抗体（Ｔｒａｓｔｕｚｕｍａｂ）のＨＥＲ２高発現乳癌に対する臨床使用、抗ＥＧＦＲ抗体の臨床試験、また幾つかの低分子受容体酵素阻害薬の臨床試験は、これらＨＥＲ２、ＥＧＦＲに対する薬物の癌治療薬としての可能性を示した。これら薬物は臨床、非臨床試験において腫瘍増殖阻害作用を示すが、この時、受容体酵素活性の阻害と下流情報伝達系の抑制を誘導する事が知られている。従って、ＥＧＦＲまたはＨＥＲ２キナーゼを阻害、またはＥＧＦＲまたはＨＥＲ２キナーゼの活性化を阻害する化合物は癌治療薬として有効である。
ＨＥＲ２／ＥＧＦＲキナーゼをはじめとする受容体型チロシンキナーゼを阻害する化合物としては、縮合複素環化合物（例えば、ＷＯ９７／１３７７１、ＷＯ９８／０２４３７、ＷＯ００／４４７２８参照）、キナゾリン誘導体（例えば、ＷＯ０２／０２５５２、ＷＯ０１／９８２７７、ＷＯ０３／０４９７４０、ＷＯ０３／０５０１０８参照）、チエノピリミジン誘導体（例えば、ＷＯ０３／０５３４４６参照）、芳香族アゾール誘導体（例えば、ＷＯ９８／０３６４８、ＷＯ０１／７７１０７、ＷＯ０３／０３１４４２参照）等が知られているが、現在までにＨＥＲ２キナーゼ阻害物質が癌の治療薬として上市された例はない。
また、ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン誘導体については、細胞増殖阻害活性を有する化合物として、次の化合物が知られている（Ｋｈｉｍ．−Ｆａｒｍ．Ｚｈ．，１９８２，１６，１３３８−１３４３；Ｃｏｌｌｅｃｔ．Ｃｚｅｃｈ．Ｃｈｅｍ．Ｃｏｍｍｕｎ．，２００３，６８，７７９−７９１参照）。
0004134227.tif 000002
受容体型チロシンキナーゼ活性を有する化合物として、次のピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン誘導体が知られている（ＷＯ９６／４０１４２、ＷＯ９８／２３６１３参照）。
0004134227.tif 000003
また、ピラゾロ［４，３−ｄ］ピリミジン誘導体については、ＣＤＫ阻害作用、細胞増殖阻害作用および／またはアポトーシス誘導作用を有する化合物として、３，５，７−三置換ピラゾロ［４，３−ｄ］ピリミジン誘導体が（欧州特許出願公開第１３４８７０７号参照）、ＣＤＫ１／サイクリンＢ阻害活性を有する化合物として、３−イソプロピルピラゾロ［４，３−ｄ］ピリミジン誘導体が知られている（Ｂｉｏｏｒｇａｎｉｃ  ＆  Ｍｅｄｉｃｉｎａｌ  Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ  Ｌｅｔｔｅｒｓ，２００３，１３，２９８９−２９９２参照）。更に、３−メチルピラゾロ［４，３−ｄ］ピリミジン誘導体の合成が報告されている（Ｔｈｅ  Ｊｏｕｒｎａｌ  ｏｆ  Ｏｒｇａｎｉｃ  Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ，１９５６，２１，８３３−８３６参照）。
【発明の開示】
本発明は、優れたチロシンキナーゼ阻害作用を有し、低毒性であり、かつ医薬品として十分満足できる化合物を提供することを目的とする。
本発明者らは、鋭意研究の結果、下記の式（Ｉ）で示される化合物またはその塩（本明細書中、化合物（Ｉ）と称する場合がある。）が優れたチロシンキナーゼ阻害作用を有することを見出し、さらなる研究により本発明を完成させるに至った。
すなわち、本発明は、
［１］  式：
0004134227.tif 000004
［式中、ＷはＣ（Ｒ１）またはＮを、
Ａはそれぞれ置換されていてもよいアリール基またはヘテロアリール基を、
Ｘ１は−ＮＲ３−Ｙ１−、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−または−ＣＨＲ３−
（式中、Ｒ３は水素原子または置換されていてもよい脂肪族炭化水素基を表すか、あるいはＲ３はＡで表されるアリール基またはヘテロアリール基上の炭素原子またはヘテロ原子と結合して、置換されていてもよい環構造を構築してもよい。
Ｙ１は単結合またはそれぞれ置換されていてもよい、Ｃ１−４アルキレンもしくは−Ｏ−（Ｃ１−４アルキレン）−を表す）を示す。
Ｒ１は水素原子または炭素原子、窒素原子もしくは酸素原子を介して結合し、置換されていてもよい基を、Ｒ２は水素原子または炭素原子もしくは硫黄原子を介して結合し、置換されていてもよい基を表す。
あるいは、Ｒ１とＲ２、またはＲ２とＲ３はそれぞれ結合し、置換されていてもよい環構造を構築してもよい。］で表される化合物（但し、式
0004134227.tif 000005
で示される化合物を除く）またはその塩、
［２］  上記［１］記載の化合物のプロドラッグ、
［３］  ＷがＣ（Ｒ１）である上記［１］記載の化合物、
［４］  Ａが式−Ｙ２−Ｂ（式中、Ｙ２は単結合、−Ｏ−、−Ｏ−（Ｃ１−３アルキレン）−、−ＮＨ−または−Ｓ−を、Ｂはそれぞれ置換されていてもよい、アリール基、複素環基、Ｃ３−８シクロアルキル基、カルバモイル基、ウレイド基、Ｃ６−１８アリール−カルボニル基またはＣ６−１８アリール−Ｃ１−４アルキル−カルボニル基を表す）で示される基で置換され、さらに置換されていてもよいアリール基である上記［３］記載の化合物、
［５］  Ｒ１が式−Ｘ２−Ｒ４（式中、Ｘ２は単結合、−ＮＨ−または−Ｏ−を、Ｒ４は水素原子、シアノ基、またはそれぞれ置換されていてもよい、Ｃ１−８アルキル基、Ｃ２−８アルケニル基、Ｃ２−８アルキニル基、カルバモイル基、Ｃ１−８アルキル−カルボニル基、Ｃ３−８シクロアルキル基、Ｃ６−１８アリール基、Ｃ６−１８アリール−Ｃ１−４アルキル基、Ｃ６−１８アリール−カルボニル基、Ｃ６−１８アリール−Ｃ１−４アルキル−カルボニル基、複素環基、複素環−Ｃ１−４アルキル基、複素環−カルボニル基もしくは複素環−Ｃ１−４アルキル−カルボニル基を表す）で示される基である上記［３］記載の化合物、
［６］  Ｒ２が水素原子またはそれぞれ置換されていてもよい、Ｃ１−８アルキル基、Ｃ２−８アルケニル基、Ｃ２−８アルキニル基、カルバモイル基、Ｃ１−８アルキル−カルボニル基、Ｃ１−８アルキルスルホニル基、Ｃ３−８シクロアルキル基、Ｃ６−１８アリール基、Ｃ６−１８アリール−Ｃ１−４アルキル基、Ｃ６−１８アリール−カルボニル基、Ｃ６−１８アリール−Ｃ１−４アルキル−カルボニル基、Ｃ６−１８アリール−スルホニル基、複素環基、複素環−Ｃ１−４アルキル基、複素環−カルボニル基もしくは複素環−Ｃ１−４アルキル−カルボニル基である上記［３］記載の化合物、
［７］  Ｘ１が−ＮＲ３−（式中、Ｒ３は水素原子または置換されていてもよい脂肪族炭化水素基を表す）である上記［３］記載の化合物、
［８］  Ａが式−Ｙ２−Ｂ（式中、Ｙ２は単結合、−Ｏ−、−Ｏ−（Ｃ１−３アルキレン）−、−ＮＨ−または−Ｓ−を、Ｂはそれぞれ置換されていてもよい、アリール基、複素環基、Ｃ３−８シクロアルキル基、カルバモイル基、ウレイド基、Ｃ６−１８アリール−カルボニル基またはＣ６−１８アリール−Ｃ１−４アルキル−カルボニル基を表す）で示される基で置換され、さらに置換されていてもよいアリール基であり；
Ｒ１が式−Ｘ２−Ｒ４（式中、Ｘ２は単結合、−ＮＨ−または−Ｏ−を、Ｒ４は水素原子、シアノ基、またはそれぞれ置換されていてもよい、Ｃ１−８アルキル基、Ｃ２−８アルケニル基、Ｃ２−８アルキニル基、カルバモイル基、Ｃ１−８アルキル−カルボニル基、Ｃ３−８シクロアルキル基、Ｃ６−１８アリール基、Ｃ６−１８アリール−Ｃ１−４アルキル基、Ｃ６−１８アリール−カルボニル基、Ｃ６−１８アリール−Ｃ１−４アルキル−カルボニル基、複素環基、複素環−Ｃ１−４アルキル基、複素環−カルボニル基もしくは複素環−Ｃ１−４アルキル−カルボニル基を表す）で示される基であり；
Ｒ２が水素原子またはそれぞれ置換されていてもよい、Ｃ１−８アルキル基、Ｃ２−８アルケニル基、Ｃ２−８アルキニル基、カルバモイル基、Ｃ１−８アルキル−カルボニル基、Ｃ１−８アルキルスルホニル基、Ｃ３−８シクロアルキル基、Ｃ６−１８アリール基、Ｃ６−１８アリール−Ｃ１−４アルキル基、Ｃ６−１８アリール−カルボニル基、Ｃ６−１８アリール−Ｃ１−４アルキル−カルボニル基、Ｃ６−１８アリール−スルホニル基、複素環基、複素環−Ｃ１−４アルキル基、複素環−カルボニル基もしくは複素環−Ｃ１−４アルキル−カルボニル基であり；
Ｘ１が−ＮＲ３−（式中、Ｒ３は水素原子または置換されていてもよい脂肪族炭化水素基を表す）である上記［３］記載の化合物、
［９］  ＷがＮである上記［１］記載の化合物、
［１０］  Ａが式−Ｙ２−Ｂ（式中、Ｙ２は単結合、−Ｏ−、−Ｏ−（Ｃ１−３アルキレン）−、−ＮＨ−または−Ｓ−を、Ｂはそれぞれ置換されていてもよい、アリール基、複素環基、Ｃ３−８シクロアルキル基、カルバモイル基、ウレイド基、Ｃ６−１８アリール−カルボニル基またはＣ６−１８アリール−Ｃ１−４アルキル−カルボニル基を表す）で示される基で置換され、さらに置換されていてもよいアリール基である上記［９］記載の化合物、
［１１］  Ｒ２が水素原子またはそれぞれ置換されていてもよい、Ｃ１−８アルキル基、Ｃ２−８アルケニル基、Ｃ２−８アルキニル基、カルバモイル基、Ｃ１−８アルキル−カルボニル基、Ｃ１−８アルキルスルホニル基、Ｃ３−８シクロアルキル基、Ｃ６−１８アリール基、Ｃ６−１８アリール−Ｃ１−４アルキル基、Ｃ６−１８アリール−カルボニル基、Ｃ６−１８アリール−Ｃ１−４アルキル−カルボニル基、Ｃ６−１８アリール−スルホニル基、複素環基、複素環−Ｃ１−４アルキル基、複素環−カルボニル基もしくは複素環−Ｃ１−４アルキル−カルボニル基である上記［９］記載の化合物、
［１２］  Ｘ１が−ＮＲ３−（式中、Ｒ３は水素原子または置換されていてもよい脂肪族炭化水素基を表す）である上記［９］記載の化合物、
［１３］  Ｘ１が−ＮＲ３−（式中、Ｒ３は水素原子または置換されていてもよい脂肪族炭化水素基を表す）であり；
Ａが式−Ｙ２−Ｂ（式中、Ｙ２は単結合、−Ｏ−、−Ｏ−（Ｃ１−３アルキレン）−、−ＮＨ−または−Ｓ−を、Ｂはそれぞれ置換されていてもよい、アリール基、複素環基、Ｃ３−８シクロアルキル基、カルバモイル基、ウレイド基、Ｃ６−１８アリール−カルボニル基またはＣ６−１８アリール−Ｃ１−４アルキル−カルボニル基を表す）で示される基で置換され、さらに置換されていてもよいアリール基であり；
Ｒ２が水素原子またはそれぞれ置換されていてもよい、Ｃ１−８アルキル基、Ｃ２−８アルケニル基、Ｃ２−８アルキニル基、カルバモイル基、Ｃ１−８アルキル−カルボニル基、Ｃ１−８アルキルスルホニル基、Ｃ３−８シクロアルキル基、Ｃ６−１８アリール基、Ｃ６−１８アリール−Ｃ１−４アルキル基、Ｃ６−１８アリール−カルボニル基、Ｃ６−１８アリール−Ｃ１−４アルキル−カルボニル基、Ｃ６−１８アリール−スルホニル基、複素環基、複素環−Ｃ１−４アルキル基、複素環−カルボニル基もしくは複素環−Ｃ１−４アルキル−カルボニル基である上記［９］記載の化合物、
［１４］  Ｘ１が−ＮＲ３−であり；
Ａが式−Ｙ２−Ｂ（式中、Ｙ２は単結合、−Ｏ−、−Ｏ−（Ｃ１−３アルキレン）−−ＮＨ−または−Ｓ−を、Ｂはそれぞれ置換されていてもよい、アリール基、複素環基、Ｃ３−８シクロアルキル基、カルバモイル基、ウレイド基、Ｃ６−１８アリール−カルボニル基またはＣ６−１８アリール−Ｃ１−４アルキル−カルボニル基を表す）で示される基で置換され、さらに置換されていてもよいアリール基であり；
Ｒ２とＲ３が結合して、置換されていてもよい環構造を構築する上記［９］記載の化合物、
［１５］式：
0004134227.tif 000006
［式中、Ｒ１ａは水素原子または炭素原子、窒素原子もしくは酸素原子を介して結合し、置換されていてもよい基を、
Ｒ２ａは炭素原子もしくは硫黄原子を介して結合し、置換されていてもよい基を表す。
あるいは、Ｒ１ａとＲ２ａ、またはＲ２ａとＲ３ａはそれぞれ結合し、置換されていてもよい環構造を構築してもよい。
Ｒ３ａは水素原子または置換されていてもよい脂肪族炭化水素基を表すか、あるいはＲ３ａは隣接するフェニル基の炭素原子と結合して、置換されていてもよい環構造を構築してもよい。
Ｂａは置換されていてもよいベンゼン環を、Ｃａは置換されていてもよいＣ６−１８アリール基を表す。］で表される化合物またはその塩、
［１６］式：
0004134227.tif 000007
［式中、Ｒ１ｂは水素原子または炭素原子、窒素原子もしくは酸素原子を介して結合し、置換されていてもよい基を、
Ｒ２ｂは炭素原子もしくは硫黄原子を介して結合し、置換されていてもよい基を表す。
あるいは、Ｒ１ｂとＲ２ｂ、またはＲ２ｂとＲ３ｂはそれぞれ結合し、置換されていてもよい環構造を構築してもよい。
Ｒ３ｂは水素原子または置換されていてもよい脂肪族炭化水素基を表すか、あるいはＲ３ｂは隣接するフェニル基の炭素原子と結合して、置換されていてもよい環構造を構築してもよい。
Ｂｂは置換されていてもよいベンゼン環を、Ｃｂは置換されていてもよいＣ６−１８アリール基を、
Ｚｂは置換されていてもよいＣ１−３アルキレン基を表す。］で表される化合物またはその塩、
［１７］式：
0004134227.tif 000008
［式中、Ｒ１ｃは水素原子または炭素原子、窒素原子もしくは酸素原子を介して結合し、置換されていてもよい基を、
Ｒ２ｃは炭素原子もしくは硫黄原子を介して結合し、置換されていてもよい基を表す。
あるいは、Ｒ１ｃとＲ２ｃ、またはＲ２ｃとＲ３ｃはそれぞれ結合し、置換されていてもよい環構造を構築してもよい。
Ｒ３ｃは水素原子または置換されていてもよい脂肪族炭化水素基を表すか、あるいはＲ３ｃは隣接するフェニル基の炭素原子と結合して、置換されていてもよい環構造を構築してもよい。
Ｂｃは置換されていてもよいベンゼン環を、Ｃｃは置換されていてもよい複素環基を表す。］で表される化合物またはその塩、
［１８］式：
0004134227.tif 000009
［式中、Ｒ１ｄは水素原子または炭素原子、窒素原子もしくは酸素原子を介して結合し、置換されていてもよい基を、
Ｒ２ｄは炭素原子もしくは硫黄原子を介して結合し、置換されていてもよい基を表す。
あるいは、Ｒ１ｄとＲ２ｄ、またはＲ２ｄとＲ３ｄはそれぞれ結合し、置換されていてもよい環構造を構築してもよい。
Ｒ３ｄは水素原子または置換されていてもよい脂肪族炭化水素基を表すか、あるいはＲ３ｄは隣接するフェニル基の炭素原子と結合して、置換されていてもよい環構造を構築してもよい。
Ｂｄは置換されていてもよいベンゼン環を、Ｃｄは置換されていてもよい複素環基を、
Ｚｄは置換されていてもよいＣ１−３アルキレン基を表す。］で表される化合物またはその塩、
［１９］式：
0004134227.tif 000010
［式中、Ｒ２ｅは炭素原子もしくは硫黄原子を介して結合し、置換されていてもよい基を表す。
あるいは、Ｒ２ｅとＲ３ｅは結合し、置換されていてもよい環構造を構築してもよい。
Ｒ３ｅは水素原子または置換されていてもよい脂肪族炭化水素基を表すか、あるいはＲ３ｅは隣接するフェニル基の炭素原子と結合して、置換されていてもよい環構造を構築してもよい。
Ｂｅは置換されていてもよいベンゼン環を、Ｃｅは置換されていてもよいＣ６−１８アリール基を表す。］で表される化合物またはその塩、
［２０］式：
0004134227.tif 000011
［式中、Ｒ２ｆは炭素原子もしくは硫黄原子を介して結合し、置換されていてもよい基を表す。
あるいは、Ｒ２ｆとＲ３ｆは結合し、置換されていてもよい環構造を構築してもよい。
Ｒ３ｆは水素原子または置換されていてもよい脂肪族炭化水素基を表すか、あるいはＲ３ｆは隣接するフェニル基の炭素原子と結合して、置換されていてもよい環構造を構築してもよい。
Ｂｆは置換されていてもよいベンゼン環を、Ｃｆは置換されていてもよいＣ６−１８アリール基を、
Ｚｆは置換されていてもよいＣ１−３アルキレン基を表す。］で表される化合物またはその塩、
［２１］式：
0004134227.tif 000012
［式中、Ｒ２ｇは炭素原子もしくは硫黄原子を介して結合し、置換されていてもよい基を表す。
あるいは、Ｒ２ｇとＲ３ｇは結合し、置換されていてもよい環構造を構築してもよい。
Ｒ３ｇは水素原子または置換されていてもよい脂肪族炭化水素基を表すか、あるいはＲ３ｇは隣接するフェニル基の炭素原子と結合して、置換されていてもよい環構造を構築してもよい。
Ｂｇは置換されていてもよいベンゼン環を、Ｃｇは置換されていてもよい複素環基を表す。］で表される化合物またはその塩、
［２２］（ｉ）２−｛２−［４−（｛３−クロロ−４−［（３−フルオロベンジル）オキシ］フェニル｝アミノ）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−５−イル］エトキシ｝エタノール、
（ｉｉ）２−｛２−［４（｛３−クロロ−４−［３−（トリフルオロメチル）フェノキシ］フェニル｝アミノ）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−５−イル］エトキシ｝エタノール、
（ｉｉｉ）Ｎ−｛２−［４−（｛３−クロロ−４−［３−（トリフルオロメチル）フェノキシ］フェニル｝アミノ）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−５−イル］エチル｝−３−ヒドロキシ−３−メチルブタンアミド、
（ｉｖ）Ｎ−｛２−［４−（｛３−クロロ−４−［３−（トリフルオロメチル）フェノキシ］フェニル｝アミノ）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−５−イル］エチル｝−２−（メチルスルホニル）アセトアミド、
（ｖ）Ｎ−｛２−［４−（｛３−クロロ−４−［３−（トリフルオロメチル）フェノキシ］フェニル｝アミノ）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−５−イル］エチル｝−２−メチル−２−（メチルスルホニル）プロパンアミド、
（ｖｉ）５−｛２−［２−（ｔｅｒｔ−ブチルスルホニル）エトキシ］エチル｝−Ｎ−｛３−クロロ−４−［３−（トリフルオロメチル）フェノキシ］フェニル｝−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−アミン、
（ｖｉｉ）２−（メチルスルホニル）−Ｎ−｛２−［４−（｛３−メチル−４−［３−（トリフルオロメトキシ）フェノキシ］フェニル｝アミノ）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−５−イル］エチル｝アセトアミド、
（ｖｉｉｉ）Ｎ−［２−（４−｛［３−クロロ−４−（３−クロロフェノキシ）フェニル］アミノ｝−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−５−イル）エチル］−２−（メチルスルホニル）アセトアミド、もしくは
（ｉｘ）Ｎ−｛２−［４−（｛３−クロロ−４−［３−（トリフルオロメトキシ）フェノキシ］フェニル｝アミノ）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−５−イル］エチル｝−２−（メチルスルホニル）アセトアミド、またはそれらの何れかの塩、
［２３］式：
0004134227.tif 000013
［式中、Ｌは脱離基を示し、その他の各記号は上記［１］と同意義を示す。］で表される化合物またはその塩と式：
0004134227.tif 000014
［式中、Ｇは水素原子または金属原子を示し、その他の各記号は上記［１］と同意義を示す。］で表される化合物またはその塩とを反応させることを特徴とする、式：
0004134227.tif 000015
［式中、各記号は上記［１］と同意義を示す。］で表される化合物またはその塩の製造法、
［２４］  式：
0004134227.tif 000016
［式中、ＷはＣ（Ｒ１）またはＮを、
Ａはそれぞれ置換されていてもよいアリール基またはヘテロアリール基を、
Ｘ１は−ＮＲ３−Ｙ１−、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−または−ＣＨＲ３−
（式中、Ｒ３は水素原子または置換されていてもよい脂肪族炭化水素基を表すか、あるいはＲ３はＡで表されるアリール基またはヘテロアリール基上の炭素原子またはヘテロ原子と結合して、置換されていてもよい環構造を構築してもよい。
Ｙ１は単結合またはそれぞれ置換されていてもよい、Ｃ１−４アルキレンもしくは−Ｏ−（Ｃ１−４アルキレン）−を表す）を示す。
Ｒ１は水素原子または炭素原子、窒素原子もしくは酸素原子を介して結合し、置換されていてもよい基を、Ｒ２は水素原子または炭素原子もしくは硫黄原子を介して結合し、置換されていてもよい基を表す。
あるいは、Ｒ１とＲ２、またはＲ２とＲ３はそれぞれ結合し、置換されていてもよい環構造を構築してもよい。］で表される化合物（但し、式
0004134227.tif 000017
で示される化合物を除く）もしくはその塩またはそのプロドラッグからなる医薬、
［２５］  チロシンキナーゼ阻害剤である上記［２４］記載の医薬、
［２６］  癌の予防・治療剤である上記［２４］記載の医薬、
［２７］  癌が乳癌、前立腺癌、肺癌、膵癌または腎臓癌である上記［２６］記載の医薬、
［２８］哺乳動物に対して、式：
0004134227.tif 000018
［式中、ＷはＣ（Ｒ１）またはＮを、
Ａはそれぞれ置換されていてもよいアリール基またはヘテロアリール基を、
Ｘ１は−ＮＲ３−Ｙ１−、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−または−ＣＨＲ３−
（式中、Ｒ３は水素原子または置換されていてもよい脂肪族炭化水素基を表すか、あるいはＲ３はＡで表されるアリール基またはヘテロアリール基上の炭素原子またはヘテロ原子と結合して、置換されていてもよい環構造を構築してもよい。
Ｙ１は単結合またはそれぞれ置換されていてもよい、Ｃ１−４アルキレンもしくは−Ｏ−（Ｃ１−４アルキレン）−を表す）を示す。
Ｒ１は水素原子または炭素原子、窒素原子もしくは酸素原子を介して結合し、置換されていてもよい基を、Ｒ２は水素原子または炭素原子もしくは硫黄原子を介して結合し、置換されていてもよい基を表す。
あるいは、Ｒ１とＲ２、またはＲ２とＲ３はそれぞれ結合し、置換されていてもよい環構造を構築してもよい。］で表される化合物（但し、式
0004134227.tif 000019
で示される化合物を除く）もしくはその塩またはそのプロドラッグの有効量を投与することを特徴とする哺乳動物における癌の予防・治療方法、
［２９］癌の予防・治療剤を製造するための、式：
0004134227.tif 000020
［式中、ＷはＣ（Ｒ１）またはＮを、
Ａはそれぞれ置換されていてもよいアリール基またはヘテロアリール基を、
Ｘ１は−ＮＲ３−Ｙ１−、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−または−ＣＨＲ３−
（式中、Ｒ３は水素原子または置換されていてもよい脂肪族炭化水素基を表すか、あるいはＲ３はＡで表されるアリール基またはヘテロアリール基上の炭素原子またはヘテロ原子と結合して、置換されていてもよい環構造を構築してもよい。
Ｙ１は単結合またはそれぞれ置換されていてもよい、Ｃ１−４アルキレンもしくは−Ｏ−（Ｃ１−４アルキレン）−を表す）を示す。
Ｒ１は水素原子または炭素原子、窒素原子もしくは酸素原子を介して結合し、置換されていてもよい基を、Ｒ２は水素原子または炭素原子もしくは硫黄原子を介して結合し、置換されていてもよい基を表す。
あるいは、Ｒ１とＲ２、またはＲ２とＲ３はそれぞれ結合し、置換されていてもよい環構造を構築してもよい。］で表される化合物（但し、式
0004134227.tif 000021
で示される化合物を除く）もしくはその塩またはそのプロドラッグの使用等を提供するものである。
さらに、本発明は、以下の［３０］ないし［６５］等を提供するものである。
［３０］Ｒ２ａが（ｉ）
（ａ）ハロゲン、
（ｂ）オキソ、
（ｃ）ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキル、
（ｄ）−（ＣＨ２）ｍ−Ｑ、
（ｅ）−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ１−ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキル、
（ｆ）−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ１−Ｃ３−８シクロアルキル、
（ｇ）−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ２−（ＣＨ２）ｎ−Ｑ、
（ｈ）−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ２−（ＣＨ２）ｎ−Ｚ１−ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキル、
（ｉ）−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ２−（ＣＨ２）ｎ−Ｚ１−Ｃ３−８シクロアルキル、
（ｊ）−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ１−置換されていてもよい複素環基（好ましくは、窒素原子、酸素原子および酸化されていてもよい硫黄原子から選ばれる１ないし３個のヘテロ原子を有する５ないし８員の複素環基）、
（ｋ）−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ２−Ｃ１−４アルコキシ、および
（ｌ）−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ２−（ＣＨ２）ｎ−Ｚ１−（ＣＨ２）ｎ−Ｚ１−Ｃ１−４アルキル
（ｍは０から４の整数を、ｎは１から４の整数を、
Ｑはヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、−ＮＲ６Ｒ７、−ＣＯＮＲ６Ｒ７、−ＯＣＯＮＨ２または−ＳＯ２ＮＲ６Ｒ７を、
Ｚ１は−Ｏ−、−ＣＯ−、−Ｃ（ＯＨ）Ｒ８−、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＲ８）−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−Ｎ（ＣＯＲ８）−、−Ｎ（ＣＯ２Ｒ９）−、−Ｎ（ＳＯ２Ｒ９）−、−ＣＯ−Ｏ−、−Ｏ−ＣＯ−、−ＣＯ−ＮＲ８−、−ＮＲ８−ＣＯ−、−ＮＲ８−ＣＯ２−、−ＮＲ８−ＣＯ−ＮＨ−、−ＮＲ８−ＳＯ２−または−ＮＲ８−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨ−を、
Ｚ２は−Ｏ−、−ＣＯ−、−Ｃ（ＯＨ）Ｒ８−、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＲ８）−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＮＲ８−、−Ｎ（ＣＯＲ８）−、−Ｎ（ＣＯ２Ｒ９）−、−Ｎ（ＳＯ２Ｒ９）−、−ＣＯ−Ｏ−、−Ｏ−ＣＯ−、−ＣＯ−ＮＲ８−、−ＮＲ８−ＣＯ−、ＮＲ８−ＣＯ２−、−ＮＲ８−ＣＯ−ＮＨ−、−ＮＲ８−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨ−、−ＮＲ８−ＳＯ２−または−ＳＯ２−ＮＲ８−を示す。
（ＣＨ２）ｍおよび（ＣＨ２）ｎはハロゲン、ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキルおよびヒドロキシから選択される１ないし５個の置換基で置換されていてもよく、ｍあるいはｎが２以上のとき、（ＣＨ２）ｍおよび（ＣＨ２）の一部の−ＣＨ２ＣＨ２−が−ＣＨ＝ＣＨ−あるいは−Ｃ≡Ｃ−と置き換わっていてもよい。
Ｒ６およびＲ７は、同一または異なって水素原子またはＣ１−４アルキル基を示すか、あるいはＲ６とＲ７が結合し、窒素原子とともに３ないし８員の飽和あるいは不飽和の脂肪族複素環基を構築する。
Ｒ８は水素原子またはＣ１−４アルキル基を、Ｒ９はＣ１−４アルキル基を示す。）
からなる群（置換基Ｔ群）から選択される１ないし５個の置換基でそれぞれ置換されていてもよい、
Ｃ１−８アルキル基、Ｃ２−８アルケニル基、Ｃ２−８アルキニル基、Ｃ１−８アルキル−カルボニル基、Ｃ１−８アルキルスルホニル基、Ｃ３−８シクロアルキル基、Ｃ６−１８アリール基、Ｃ６−１８アリール−Ｃ１−４アルキル基、Ｃ６−１８アリール−カルボニル基、Ｃ６−１８アリール−Ｃ１−４アルキル−カルボニル基、Ｃ６−１８アリール−スルホニル基、複素環基、複素環−Ｃ１−４アルキル基、複素環−カルボニル基または複素環−Ｃ１−４アルキル−カルボニル基、または
（ｉｉ）置換基Ｔ群から選ばれる置換基で置換されていてもよいＣ１−８アルキル基を１または２個有していてもよいカルバモイル基を示し、
当該カルバモイル基が２個の置換基を有するとき、これらが隣接する窒素原子とともに、置換基Ｔ群から選ばれる置換基で置換されていてもよい３ないし８員の飽和あるいは不飽和の脂肪族複素環基を形成してもよい上記［１５］記載の化合物、
［３１］Ｂａがハロゲン、Ｃ１−４アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−４アルキルおよびＣ１−４アルキルオキシから選択される１ないし４個の置換基で置換されていてもよいベンゼン環であり；
Ｃａが
（ｉ）ハロゲン、
（ｉｉ）ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキル、
（ｉｉｉ）ヒドロキシ−Ｃ１−４アルキル、
（ｉｖ）複素環−Ｃ１−４アルキル（好ましくは、イミダゾリル、トリアゾリルなどの窒素原子、酸素原子および酸化されていてもよい硫黄原子から選ばれる１ないし３個のヘテロ原子を有する５ないし８員の複素環−Ｃ１−４アルキル）、
（ｖ）ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキルオキシ、
（ｖｉ）Ｃ１−４アルキル−カルボニル、
（ｖｉｉ）シアノ、
（ｖｉｉｉ）Ｃ１−８アルキルで置換されていてもよいカルバモイル、および
（ｉｘ）Ｃ１−４アルコキシ−カルボニル
から選択される１ないし５個の置換基で置換されていてもよいフェニル基であり；
Ｒ１ａが（ｉ）水素原子、
（ｉｉ）シアノ基、または
（ｉｉｉ）−ＮＲ８−ＣＯ−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ６Ｒ７
（ｎは１から４の整数であり、Ｒ６およびＲ７は同一または異なって水素原子またはＣ１−４アルキル基であり、Ｒ８は水素原子またはＣ１−４アルキル基であり、ｎが２以上のとき、（ＣＨ２）ｎの一部の−ＣＨ２ＣＨ２−が−ＣＨ＝ＣＨ−と置き換わっていてもよい。）
でそれぞれ置換されていてもよいＣ１−４アルキル基またはＣ２−４アルケニル基であり；
Ｒ２ａが
（ａ）ヒドロキシ、
（ｂ）カルボキシ、
（ｃ）シアノ、
（ｄ）ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキルオキシ、
（ｅ）−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−ＯＨ、
（ｆ）−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−ＣＯ−ＮＨ２、
（ｇ）−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキル、
（ｈ）−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキル、
（ｉ）−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−Ｃ６−１８アリール、
（ｊ）−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−（ＣＨ２）ｎ−ＯＨ、
（ｋ）−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ８−ＣＯ−Ｃ１−４アルキル、
（ｌ）−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ８−ＣＯ−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−Ｃ１−４アルキル、
（ｍ）−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ８−ＳＯ２−ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキル、
（ｎ）−ＣＯ−ＮＲ８−（ＣＨ２）ｎ−ＯＨ、
（ｏ）−ＣＯ−ＮＲ８−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキル、
（ｐ）−ＣＯ−ＮＲ８−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、
（ｑ）−ＮＲ６Ｒ７、
（ｒ）−ＮＲ８−（ＣＨ２）ｎ−ＯＨ、
（ｓ）−ＮＲ８−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−Ｃ１−４アルキル、
（ｔ）−ＮＲ８−ＣＯ−ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキル、
（ｕ）−ＮＲ８−ＣＯ−（ＣＨ２）ｎ−ＯＨ、
（ｖ）−ＮＲ８−ＣＯ−（ＣＨ２）ｎ−ＣＮ、
（ｗ）−ＮＲ８−ＣＯ−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ６Ｒ７、
（ｘ）−ＮＲ８−ＣＯ−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、
（ｙ）−ＮＲ８−ＣＯ−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ−ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキル、
（ｚ）−ＮＲ８−ＣＯ−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキル、
（ａａ）−ＮＲ８−ＣＯ−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−Ｃ３−８シクロアルキル、
（ｂｂ）−ＮＲ８−ＣＯ−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ８−ＳＯ２−Ｃ１−４アルキル、
（ｃｃ）−ＮＲ８−ＣＯ２−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−Ｃ１−４アルキル、
（ｄｄ）−ＮＲ８−ＣＯ−ＮＨ−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−Ｃ１−４アルキル、
（ｅｅ）−ＮＲ８−ＣＯ−ＮＨ−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、
（ｆｆ）−ＮＲ８−ＣＯ−ＮＨ−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、
（ｇｇ）−ＮＲ８−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨ−Ｃ１−４アルキル、
（ｈｈ）−ＮＲ８−ＳＯ２−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−Ｃ１−４アルキル、
（ｉｉ）−Ｓ−（ＣＨ２）ｎ−ＯＨ、
（ｊｊ）−ＳＯ−（ＣＨ２）ｎ−ＯＨ、
（ｋｋ）−ＳＯ２−（ＣＨ２）ｎ−ＯＨ、および
（ｌｌ）−ＮＲ８−ＣＯ−置換されていてもよい複素環基（好ましくは、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルキル、酸化されていてもよいＣ１−４アルキルチオ、−ＣＯ−Ｃ１−４アルキル、−ＣＯ−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−ＣＯ−ＮＨ−Ｃ１−４アルキル、−ＣＯＮＨ２、−ＳＯ２−Ｃ１−４アルキル、−ＳＯ２−ＮＨ−Ｃ１−４アルキル、および−ＳＯ２ＮＨ２などから選ばれる置換基で置換されていてもよい、窒素原子、酸素原子および酸化されていてもよい硫黄原子から選ばれる１ないし３個のヘテロ原子を有する５ないし８員の複素環基）
（ｎは１から４の整数であり、Ｒ６およびＲ７は同一または異なって水素原子またはＣ１−４アルキル基であり、Ｒ８は水素原子またはＣ１−４アルキル基であり、（ＣＨ２）ｎはハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキルまたはヒドロキシで置換されていてもよく、ｎが２以上のとき、（ＣＨ２）ｎの一部の−ＣＨ２ＣＨ２−が−ＣＨ＝ＣＨ−と置き換わっていてもよい）
から選択される置換基でそれぞれ置換されていてもよいＣ１−８アルキル基、Ｃ２−８アルケニル基またはＣ２−８アルキニル基であり；
Ｒ３ａが水素原子またはＣ１−６アルキル基であり；
あるいは、Ｒ１ａとＲ２ａが結合して、
0004134227.tif 000022
を構築してもよく；
また、Ｒ２ａとＲ３ａが結合して、イミノ基で置換されていてもよいＣ２−４アルキレンを構築してもよい上記［１５］記載の化合物
（特に、Ｒ２ａとしては、
（ａ）ヒドロキシ、
（ｂ）カルボキシ、
（ｃ）シアノ、
（ｄ）ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキルオキシ、
（ｅ）−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−ＯＨ（（ＣＨ２）ｎはヒドロキシで置換されていてもよい）、
（ｆ）−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−ＣＯ−ＮＨ２、
（ｇ）−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキル、
（ｈ）−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキル、
（ｉ）−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−Ｃ６−１８アリール、
（ｊ）−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−（ＣＨ２）ｎ−ＯＨ、
（ｋ）−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ８−ＣＯ−Ｃ１−４アルキル、
（ｌ）−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ８−ＣＯ−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−Ｃ１−４アルキル、
（ｍ）−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ８−ＳＯ２−ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキル、
（ｎ）−ＣＯ−ＮＲ８−（ＣＨ２）ｎ−ＯＨ、
（ｏ）−ＣＯ−ＮＲ８−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキル、
（ｐ）−ＣＯ−ＮＲ８−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、
（ｑ）−ＮＲ６Ｒ７、
（ｒ）−ＮＲ８−（ＣＨ２）ｎ−ＯＨ、
（ｓ）−ＮＲ８−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−Ｃ１−４アルキル、
（ｔ）−ＮＲ８−ＣＯ−ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキル、
（ｕ）−ＮＲ８−ＣＯ−（ＣＨ２）ｎ−ＯＨ（（ＣＨ２）ｎはハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキルまたはヒドロキシで置換されていてもよい）、
（ｖ）−ＮＲ８−ＣＯ−（ＣＨ２）ｎ−ＣＮ、
（ｗ）−ＮＲ８−ＣＯ−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ６Ｒ７（ｎが２以上のとき、（ＣＨ２）ｎの一部の−ＣＨ２ＣＨ２−が−ＣＨ＝ＣＨ−と置き換わっていてもよい）、
（ｘ）−ＮＲ８−ＣＯ−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、
（ｙ）−ＮＲ８−ＣＯ−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ−ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキル、
（ｚ）−ＮＲ８−ＣＯ−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキル（（ＣＨ２）ｎはＣ１−４アルキルで置換されていてもよい）、
（ａａ）−ＮＲ８−ＣＯ−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−Ｃ３−８シクロアルキル、
（ｂｂ）−ＮＲ８−ＣＯ−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ８−ＳＯ２−Ｃ１−４アルキル、
（ｃｃ）−ＮＲ８−ＣＯ２−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−Ｃ１−４アルキル、
（ｄｄ）−ＮＲ８−ＣＯ−ＮＨ−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−Ｃ１−４アルキル、
（ｅｅ）−ＮＲ８−ＣＯ−ＮＨ−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、
（ｆｆ）−ＮＲ８−ＣＯ−ＮＨ−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、
（ｇｇ）−ＮＲ８−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨ−Ｃ１−４アルキル、
（ｈｈ）−ＮＲ８−ＳＯ２−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−Ｃ１−４アルキル、
（ｉｉ）−Ｓ−（ＣＨ２）ｎ−ＯＨ、
（ｊｊ）−ＳＯ−（ＣＨ２）ｎ−ＯＨ、
（ｋｋ）−ＳＯ２−（ＣＨ２）ｎ−ＯＨ、および
（ｌｌ）−ＮＲ８−ＣＯ−置換されていてもよい複素環基（好ましくは、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルキル、酸化されていてもよいＣ１−４アルキルチオ、−ＣＯ−Ｃ１−４アルキル、−ＣＯ−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−ＣＯ−ＮＨ−Ｃ１−４アルキル、−ＣＯＮＨ２、−ＳＯ２−Ｃ１−４アルキル、−ＳＯ２−ＮＨ−Ｃ１−４アルキル、および−ＳＯ２ＮＨ２などから選ばれる置換基で置換されていてもよい、窒素原子、酸素原子および酸化されていてもよい硫黄原子から選ばれる１ないし３個のヘテロ原子を有する５ないし８員の複素環基）
（ｎは１から４の整数であり、Ｒ６およびＲ７は同一または異なって水素原子またはＣ１−４アルキル基であり、Ｒ８は水素原子またはＣ１−４アルキル基である）
から選択される置換基でそれぞれ置換されていてもよいＣ１−８アルキル基、Ｃ２−８アルケニル基またはＣ２−８アルキニル基（特に、Ｃ１−８アルキル基）が好ましい。）、
［３２］Ｂａがハロゲンおよびハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキルから選択される１ないし４個の置換基で置換されていてもよいベンゼン環であり；
Ｃａが
（ｉ）ハロゲン、
（ｉｉ）ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキル、
（ｉｉｉ）ヒドロキシ−Ｃ１−４アルキル、
（ｉｖ）複素環−Ｃ１−４アルキル（好ましくは、イミダゾリルなどの窒素原子、酸素原子および酸化されていてもよい硫黄原子から選ばれる１ないし３個のヘテロ原子を有する５ないし８員の複素環−Ｃ１−４アルキル）、
（ｖ）ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキルオキシ、
（ｖｉ）シアノ、および
（ｖｉｉ）Ｃ１−８アルキルで置換されていてもよいカルバモイル
から選択される１ないし５個の置換基で置換されたフェニル基であり；
Ｒ１ａが水素原子であり；
Ｒ２ａが
（ａ）ヒドロキシ、
（ｂ）ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキルオキシ、
（ｃ）−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−ＯＨ、
（ｄ）−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−ＣＯ−ＮＨ２、
（ｅ）−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、
（ｆ）−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキル、
（ｇ）−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−Ｃ６−１８アリール、
（ｈ）−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−（ＣＨ２）ｎ−ＯＨ、
（ｉ）−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ８−ＳＯ２−ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキル、
（ｊ）−ＣＯ−ＮＲ８−（ＣＨ２）ｎ−ＯＨ、
（ｋ）−ＣＯ−ＮＲ８−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキル、
（ｌ）−ＮＲ６Ｒ７、
（ｍ）−ＮＲ８−（ＣＨ２）ｎ−ＯＨ、
（ｎ）−ＮＲ８−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−Ｃ１−４アルキル、
（ｏ）−ＮＲ８−ＣＯ−（ＣＨ２）ｎ−ＯＨ、
（ｐ）−ＮＲ８−ＣＯ−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、
（ｑ）−ＮＲ８−ＣＯ−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ−ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキル、
（ｒ）−ＮＲ８−ＣＯ−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキル、
（ｓ）−ＮＲ８−ＣＯ−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−Ｃ３−８シクロアルキル、
（ｔ）−ＮＲ８−ＣＯ２−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−Ｃ１−４アルキル、
（ｕ）−ＮＲ８−ＣＯ−ＮＨ−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−Ｃ１−４アルキル、
（ｖ）−ＮＲ８−ＳＯ２−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−Ｃ１−４アルキル、
（ｗ）−Ｓ−（ＣＨ２）ｎ−ＯＨ、
（ｘ）−ＳＯ−（ＣＨ２）ｎ−ＯＨ、
（ｙ）−ＳＯ２−（ＣＨ２）ｎ−ＯＨ、および
（ｚ）−ＮＲ８−ＣＯ−置換されていてもよい複素環基（好ましくは、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルキル、酸化されていてもよいＣ１−４アルキルチオ、−ＣＯ−Ｃ１−４アルキル、−ＣＯ−ＮＨ−Ｃ１−４アルキル、−ＣＯＮＨ２、−ＳＯ２−Ｃ１−４アルキル、−ＳＯ２−ＮＨ−Ｃ１−４アルキル、および−ＳＯ２ＮＨ２などから選ばれる置換基で置換されていてもよい、窒素原子、酸素原子および酸化されていてもよい硫黄原子から選ばれる１ないし３個のヘテロ原子を有する５ないし８員の複素環基）
（ｎは１から４の整数であり、Ｒ６およびＲ７は同一または異なって水素原子またはＣ１−４アルキル基であり、Ｒ８は水素原子またはＣ１−４アルキル基であり、（ＣＨ２）ｎはＣ１−４アルキルまたはヒドロキシで置換されていてもよい）
から選択される置換基でそれぞれ置換されたＣ１−８アルキル基、Ｃ２−８アルケニル基またはＣ２−８アルキニル基であり；
Ｒ３ａが水素原子またはＣ１−６アルキル基であり；
あるいは、Ｒ１ａとＲ２ａが結合して、
0004134227.tif 000023
を構築してもよく；
また、Ｒ２ａとＲ３ａが結合してＣ２−４アルキレンを構築してもよい上記［１５］記載の化合物
（特に、Ｒ２ａとしては、
（ａ）ヒドロキシ、
（ｂ）ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキルオキシ、
（ｃ）−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−ＯＨ（（ＣＨ２）ｎはヒドロキシで置換されていてもよい）、
（ｄ）−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−ＣＯ−ＮＨ２、
（ｅ）−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、
（ｆ）−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキル、
（ｇ）−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−Ｃ６−１８アリール、
（ｈ）−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−（ＣＨ２）ｎ−ＯＨ、
（ｉ）−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ８−ＳＯ２−ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキル、
（ｊ）−ＣＯ−ＮＲ８−（ＣＨ２）ｎ−ＯＨ、
（ｋ）−ＣＯ−ＮＲ８−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキル、
（ｌ）−ＮＲ６Ｒ７、
（ｍ）−ＮＲ８−（ＣＨ２）ｎ−ＯＨ、
（ｎ）−ＮＲ８−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−Ｃ１−４アルキル、
（ｏ）−ＮＲ８−ＣＯ−（ＣＨ２）ｎ−ＯＨ（（ＣＨ２）ｎはＣ１−４アルキルで置換されていてもよい）、
（ｐ）−ＮＲ８−ＣＯ−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、
（ｑ）−ＮＲ８−ＣＯ−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ−ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキル、
（ｒ）−ＮＲ８−ＣＯ−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキル（（ＣＨ２）ｎはＣ１−４アルキルで置換されていてもよい）、
（ｓ）−ＮＲ８−ＣＯ−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−Ｃ３−８シクロアルキル、
（ｔ）−ＮＲ８−ＣＯ２−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−Ｃ１−４アルキル、
（ｕ）−ＮＲ８−ＣＯ−ＮＨ−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−Ｃ１−４アルキル、
（ｖ）−ＮＲ８−ＳＯ２−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−Ｃ１−４アルキル、
（ｗ）−Ｓ−（ＣＨ２）ｎ−ＯＨ、
（ｘ）−ＳＯ−（ＣＨ２）ｎ−ＯＨ、
（ｙ）−ＳＯ２−（ＣＨ２）ｎ−ＯＨ、および
（ｚ）−ＮＲ８−ＣＯ−置換されていてもよい複素環基（好ましくは、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルキル、酸化されていてもよいＣ１−４アルキルチオ、−ＣＯ−Ｃ１−４アルキル、−ＣＯ−ＮＨ−Ｃ１−４アルキル、−ＣＯＮＨ２、−ＳＯ２−Ｃ１−４アルキル、−ＳＯ２−ＮＨ−Ｃ１−４アルキル、および−ＳＯ２ＮＨ２などから選ばれる置換基で置換されていてもよい、窒素原子、酸素原子および酸化されていてもよい硫黄原子から選ばれる１ないし３個のヘテロ原子を有する５ないし８員の複素環基）
（ｎは１から４の整数であり、Ｒ６およびＲ７は同一または異なって水素原子またはＣ１−４アルキル基であり、Ｒ８は水素原子またはＣ１−４アルキル基である）
から選択される置換基でそれぞれ置換されたＣ１−８アルキル基、Ｃ２−８アルケニル基またはＣ２−８アルキニル基（特に、Ｃ１−８アルキル基）が好ましい。）、
［３３］Ｒ２ａが（ｉ）ヒドロキシで置換されたＣ５−８アルキル基、
（ｉｉ）
（ａ）ハロゲン化されたＣ１−４アルキルオキシ、
（ｂ）−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−ＯＨ、
（ｃ）−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−ＣＯ−ＮＨ２、
（ｄ）−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキル、
（ｅ）−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキル、
（ｆ）−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−Ｃ６−１８アリール、
（ｇ）−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ８−ＳＯ２−ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキル、
（ｈ）−ＣＯ−ＮＲ８−（ＣＨ２）ｎ−ＯＨ、
（ｉ）−ＣＯ−ＮＲ８−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキル、
（ｊ）−ＮＲ８−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−Ｃ１−４アルキル、
（ｋ）−ＮＲ８−ＣＯ−（ＣＨ２）ｎ−ＯＨ、
（ｌ）−ＮＲ８−ＣＯ−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、
（ｍ）−ＮＲ８−ＣＯ−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ−ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキル、
（ｎ）−ＮＲ８−ＣＯ−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキル、
（ｏ）−ＮＲ８−ＣＯ−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−Ｃ３−８シクロアルキル、
（ｐ）−ＮＲ８−ＣＯ２−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−Ｃ１−４アルキル、
（ｑ）−ＮＲ８−ＣＯ−ＮＨ−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−Ｃ１−４アルキル、
（ｒ）−ＮＲ８−ＳＯ２−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−Ｃ１−４アルキル、
（ｓ）−Ｓ−（ＣＨ２）ｎ−ＯＨ、
（ｔ）−ＳＯ−（ＣＨ２）ｎ−ＯＨ、
（ｕ）−ＳＯ２−（ＣＨ２）ｎ−ＯＨ、および
（ｖ）−ＮＲ８−ＣＯ−置換されていてもよい複素環基（好ましくは、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルキル、酸化されていてもよいＣ１−４アルキルチオ、−ＣＯ−Ｃ１−４アルキル、−ＣＯ−ＮＨ−Ｃ１−４アルキル、−ＣＯＮＨ２、−ＳＯ２−Ｃ１−４アルキル、−ＳＯ２−ＮＨ−Ｃ１−４アルキル、および−ＳＯ２ＮＨ２などから選ばれる置換基で置換されていてもよい、窒素原子、酸素原子および酸化されていてもよい硫黄原子から選ばれる１ないし３個のヘテロ原子を有する５ないし８員の複素環基）
（ｎは１から４の整数であり、Ｒ８は水素原子またはＣ１−４アルキル基であり、（ＣＨ２）ｎはＣ１−４アルキルまたはヒドロキシで置換されていてもよい）
から選択される置換基で置換されたＣ１−８アルキル基、
（ｉｉｉ）ヒドロキシで置換されていてもよいＣ２−８アルケニル基、または
（ｉｖ）ヒドロキシで置換されていてもよいＣ２−８アルキニル基である上記［３１］記載の化合物
（特に、Ｒ２ａが（ｉ）ヒドロキシで置換されたＣ５−８アルキル基、
（ｉｉ）
（ａ）ハロゲン化されたＣ１−４アルキルオキシ、
（ｂ）−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−ＯＨ（（ＣＨ２）ｎはヒドロキシで置換されていてもよい）、
（ｃ）−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−ＣＯ−ＮＨ２、
（ｄ）−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキル、
（ｅ）−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキル、
（ｆ）−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−Ｃ６−１８アリール、
（ｇ）−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ８−ＳＯ２−ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキル、
（ｈ）−ＣＯ−ＮＲ８−（ＣＨ２）ｎ−ＯＨ、
（ｉ）−ＣＯ−ＮＲ８−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキル、
（ｊ）−ＮＲ８−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−Ｃ１−４アルキル、
（ｋ）−ＮＲ８−ＣＯ−（ＣＨ２）ｎ−ＯＨ（（ＣＨ２）ｎはＣ１−４アルキルで置換されていてもよい）、
（ｌ）−ＮＲ８−ＣＯ−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、
（ｍ）−ＮＲ８−ＣＯ−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ−ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキル、
（ｎ）−ＮＲ８−ＣＯ−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキル（（ＣＨ２）ｎはＣ１−４アルキルで置換されていてもよい）、
（ｏ）−ＮＲ８−ＣＯ−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−Ｃ３−８シクロアルキル、
（ｐ）−ＮＲ８−ＣＯ２−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−Ｃ１−４アルキル、
（ｑ）−ＮＲ８−ＣＯ−ＮＨ−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−Ｃ１−４アルキル、
（ｒ）−ＮＲ８−ＳＯ２−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−Ｃ１−４アルキル、
（ｓ）−Ｓ−（ＣＨ２）ｎ−ＯＨ、
（ｔ）−ＳＯ−（ＣＨ２）ｎ−ＯＨ、
（ｕ）−ＳＯ２−（ＣＨ２）ｎ−ＯＨ、および
（ｖ）−ＮＲ８−ＣＯ−置換されていてもよい複素環基（好ましくは、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルキル、酸化されていてもよいＣ１−４アルキルチオ、−ＣＯ−Ｃ１−４アルキル、−ＣＯ−ＮＨ−Ｃ１−４アルキル、−ＣＯＮＨ２、−ＳＯ２−Ｃ１−４アルキル、−ＳＯ２−ＮＨ−Ｃ１−４アルキル、および−ＳＯ２ＮＨ２などから選ばれる置換基で置換されていてもよい、窒素原子、酸素原子および酸化されていてもよい硫黄原子から選ばれる１ないし３個のヘテロ原子を有する５ないし８員の複素環基）
（ｎは１から４の整数であり、Ｒ８は水素原子またはＣ１−４アルキル基である）
から選択される置換基で置換されたＣ１−８アルキル基、
（ｉｉｉ）ヒドロキシで置換されていてもよいＣ２−８アルケニル基、または
（ｉｖ）ヒドロキシで置換されていてもよいＣ２−８アルキニル基が好ましい。）、
［３４］Ｒ２ｂが（ｉ）
（ａ）ハロゲン、
（ｂ）オキソ、
（ｃ）ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキル、
（ｄ）−（ＣＨ２）ｍ−Ｑ、
（ｅ）−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ１−ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキル、
（ｆ）−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ１−Ｃ３−８シクロアルキル、
（ｇ）−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ２−（ＣＨ２）ｎ−Ｑ、
（ｈ）−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ２−（ＣＨ２）ｎ−Ｚ１−ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキル、
（ｉ）−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ２−（ＣＨ２）ｎ−Ｚ１−Ｃ３−８シクロアルキル、
（ｊ）−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ１−置換されていてもよい複素環基（好ましくは、窒素原子、酸素原子および酸化されていてもよい硫黄原子から選ばれる１ないし３個のヘテロ原子を有する５ないし８員の複素環基）、
（ｋ）−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ２−Ｃ１−４アルコキシ、および
（ｌ）−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ２−（ＣＨ２）ｎ−Ｚ１−（ＣＨ２）ｎ−Ｚ１−Ｃ１−４アルキル
（ｍは０から４の整数を、ｎは１から４の整数を、
Ｑはヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、−ＮＲ６Ｒ７、−ＣＯＮＲ６Ｒ７、−ＯＣＯＮＨ２または−ＳＯ２ＮＲ６Ｒ７を、
Ｚ１は−Ｏ−、−ＣＯ−、−Ｃ（ＯＨ）Ｒ８−、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＲ８）−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−Ｎ（ＣＯＲ８）−、−Ｎ（ＣＯ２Ｒ９）−、−Ｎ（ＳＯ２Ｒ９）−、−ＣＯ−Ｏ−、−Ｏ−ＣＯ−、−ＣＯ−ＮＲ８−、−ＮＲ８−ＣＯ−、−ＮＲ８−ＣＯ２−、−ＮＲ８−ＣＯ−ＮＨ−、−ＮＲ８−ＳＯ２−または−ＮＲ８−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨ−を、
Ｚ２は−Ｏ−、−ＣＯ−、−Ｃ（ＯＨ）Ｒ８−、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＲ８）−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＮＲ８−、−Ｎ（ＣＯＲ８）−、−Ｎ（ＣＯ２Ｒ９）−、−Ｎ（ＳＯ２Ｒ９）−、−ＣＯ−Ｏ−、−Ｏ−ＣＯ−、−ＣＯ−ＮＲ８−、−ＮＲ８−ＣＯ−、−ＮＲ８−ＣＯ２−、−ＮＲ８−ＣＯ−ＮＨ−、−ＮＲ８−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨ−、−ＮＲ８−ＳＯ２−または−ＳＯ２−ＮＲ８−を示す。
（ＣＨ２）ｍおよび（ＣＨ２）ｎはハロゲン、ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキルおよびヒドロキシから選択される１ないし５個の置換基で置換されていてもよく、ｍあるいはｎが２以上のとき、（ＣＨ２）ｍおよび（ＣＨ２）ｎの一部の−ＣＨ２ＣＨ２−が−ＣＨ＝ＣＨ−あるいは−Ｃ≡Ｃ−と置き換わっていてもよい。
Ｒ６およびＲ７は、同一または異なって水素原子またはＣ１−４アルキル基を示すか、あるいはＲ６とＲ７が結合し、窒素原子とともに３ないし８員の飽和あるいは不飽和の脂肪族複素環基を構築する。
Ｒ８は水素原子またはＣ１−４アルキル基を、Ｒ９はＣ１−４アルキル基を示す。）
からなる群（置換基Ｔ群）から選択される１ないし５個の置換基でそれぞれ置換されていてもよい、
Ｃ１−８アルキル基、Ｃ２−８アルケニル基、Ｃ２−８アルキニル基、Ｃ１−８アルキル−カルボニル基、Ｃ１−８アルキルスルホニル基、Ｃ３−８シクロアルキル基、Ｃ６−１８アリール基、Ｃ６−１８アリール−Ｃ１−４アルキル基、Ｃ６−１８アリール−カルボニル基、Ｃ６−１８アリール−Ｃ１−４アルキル−カルボニル基、Ｃ６−１８アリール−スルホニル基、複素環基、複素環−Ｃ１−４アルキル基、複素環−カルボニル基または複素環−Ｃ１−４アルキル−カルボニル基、または
（ｉｉ）置換基Ｔ群から選ばれる置換基で置換されていてもよいＣ１−８アルキル基を１または２個有していてもよいカルバモイル基を示し、
当該カルバモイル基が２個の置換基を有するとき、これらが隣接する窒素原子とともに、置換基Ｔ群から選ばれる置換基で置換されていてもよい３ないし８員の飽和あるいは不飽和の脂肪族複素環基を形成してもよい上記［１６］記載の化合物、
［３５］Ｂｂがハロゲンで置換されていてもよいベンゼン環であり；
Ｃｂがハロゲン、ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキルおよびシアノから選択される１ないし５個の置換基で置換されていてもよいフェニル基であり；
Ｒ１ｂが（ｉ）水素原子、または
（ｉｉ）ヒドロキシで置換されていてもよいＣ２−４アルケニル基であり；
Ｒ２ｂが
（ｉ）
（ａ）ハロゲン、
（ｂ）ヒドロキシ、
（ｃ）Ｃ１−４アルキルオキシ、
（ｄ）−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−ＯＨ、
（ｅ）−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、
（ｆ）−ＣＯ−ＮＲ８−（ＣＨ２）ｎ−ＯＨ、
（ｇ）−ＮＲ６Ｒ７、および
（ｈ）−ＮＲ８−（ＣＨ２）ｎ−ＯＨ
（ｎは１から４の整数であり、Ｒ６およびＲ７は同一または異なって水素原子またはＣ１−４アルキル基であり、Ｒ８は水素原子またはＣ１−４アルキル基である）
から選択される置換基で置換されていてもよいＣ１−８アルキル基、
（ｉｉ）
（ａ）ヒドロキシを有していてもよいＣ１−４アルキル、
（ｂ）カルボキシ、
（ｃ）Ｃ１−４アルコキシ−カルボニル、
（ｄ）ヒドロキシおよびＣ１−４アルキルから選ばれる置換基を有していてもよい、窒素原子、酸素原子および硫黄原子から選ばれる１ないし３個のヘテロ原子を有する５ないし８員の複素環−カルボニル、および
（ｅ）ヒドロキシおよびカルバモイルから選ばれる置換基を有していてもよいＣ１−４アルキル−カルバモイル
から選択される置換基で置換されていてもよいＣ６−１８アリール−Ｃ１−４アルキル基、
（ｉｉｉ）Ｃ１−４アルコキシで置換されていてもよいＣ６−１８アリール−カルボニル基、
（ｉｖ）Ｃ１−４アルコキシで置換されていてもよいＣ６−１８アリール−スルホニル基、または
（ｖ）
（ａ）カルボキシ、および
（ｂ）Ｃ１−４アルコキシ−カルボニル
から選択される置換基で置換されていてもよい、窒素原子、酸素原子および硫黄原子から選ばれる１ないし３個のヘテロ原子を有する５ないし８員の複素環−Ｃ１−４アルキル基であり；
Ｒ３ｂが水素原子またはＣ１−６アルキル基であり；
あるいは、Ｒ２ｂとＲ３ｂが結合してＣ２−４アルキレンを構築してもよく；
ＺｂがＣ１−３アルキレン基である上記［１６］記載の化合物、
［３６］Ｂｂがハロゲンで置換されていてもよいベンゼン環であり；
Ｃｂがハロゲンおよびハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキルから選択される１ないし５個の置換基で置換されていてもよいフェニル基であり；
Ｒ１ｂが水素原子であり；
Ｒ２ｂが
（ａ）ヒドロキシ、
（ｂ）−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−ＯＨ、
（ｃ）−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、
（ｄ）−ＣＯ−ＮＲ８−（ＣＨ２）ｎ−ＯＨ、
（ｅ）−ＮＲ６Ｒ７、および
（ｆ）−ＮＲ８−（ＣＨ２）ｎ−ＯＨ
（ｎは１から４の整数であり、Ｒ６およびＲ７は同一または異なって水素原子またはＣ１−４アルキル基であり、Ｒ８は水素原子またはＣ１−４アルキル基である）
から選択される置換基で置換されていてもよいＣ１−８アルキル基であり；
Ｒ３ｂが水素原子またはＣ１−６アルキル基であり；
ＺｂがＣ１−３アルキレン基である上記［１６］記載の化合物、
［３７］Ｂｂがハロゲンで置換されていてもよいベンゼン環であり；
Ｃｂがハロゲンおよびハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキルから選択される１ないし５個の置換基で置換されていてもよいフェニル基であり；
Ｒ１ｂが水素原子であり；
Ｒ２ｂが
（ａ）−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−ＯＨ、
（ｂ）−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、および
（ｃ）−ＣＯ−ＮＲ８−（ＣＨ２）ｎ−ＯＨ
（ｎは１から４の整数であり、Ｒ８は水素原子またはＣ１−４アルキル基である）
から選択される置換基で置換されたＣ１−８アルキル基であり；
Ｒ３ｂが水素原子またはＣ１−６アルキル基であり；
Ｚｂがメチレン基である上記［３６］記載の化合物、
［３８］Ｒ２ｃが（ｉ）
（ａ）ハロゲン、
（ｂ）オキソ、
（ｃ）ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキル、
（ｄ）−（ＣＨ２）ｍ−Ｑ、
（ｅ）−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ１−ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキル、
（ｆ）−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ１−Ｃ３−８シクロアルキル、
（ｇ）−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ２−（ＣＨ２）ｎ−Ｑ、
（ｈ）−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ２−（ＣＨ２）ｎ−Ｚ１−ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキル、
（ｉ）−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ２−（ＣＨ２）ｎ−Ｚ１−Ｃ３−８シクロアルキル、
（ｊ）−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ１−置換されていてもよい複素環基（好ましくは、窒素原子、酸素原子および酸化されていてもよい硫黄原子から選ばれる１ないし３個のヘテロ原子を有する５ないし８員の複素環基）、
（ｋ）−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ２−Ｃ１−４アルコキシ、および
（ｌ）−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ２−（ＣＨ２）ｎ−Ｚ１−（ＣＨ２）ｎ−Ｚ１−Ｃ１−４アルキル
（ｍは０から４の整数を、ｎは１から４の整数を、
Ｑはヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、−ＮＲ６Ｒ７、−ＣＯＮＲ６Ｒ７または−ＳＯ２ＮＲ６Ｒ７を、
Ｚ１は−Ｏ−、−ＣＯ−、−Ｃ（ＯＨ）Ｒ８−、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＲ８）−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−Ｎ（ＣＯＲ８）−、−Ｎ（ＣＯ２Ｒ９）−、−Ｎ（ＳＯ２Ｒ９）−、−ＣＯ−Ｏ−、−Ｏ−ＣＯ−、−ＣＯ−ＮＲ８−、−ＮＲ８−ＣＯ−、−ＮＲ８−ＣＯ２−、−ＮＲ８−ＣＯ−ＮＨ−、−ＮＲ８−ＳＯ２−または−ＮＲ８−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨ−を、
Ｚ２は−Ｏ−、−ＣＯ−、−Ｃ（ＯＨ）Ｒ８−、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＲ８）−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＮＲ８−、−Ｎ（ＣＯＲ８）−、−Ｎ（ＣＯ２Ｒ９）−、−Ｎ（ＳＯ２Ｒ９）−、−ＣＯ−Ｏ−、−Ｏ−ＣＯ−、−ＣＯ−ＮＲ８−、−ＮＲ８−ＣＯ−、−ＮＲ８−ＣＯ２−、−ＮＲ８−ＣＯ−ＮＨ−、−ＮＲ８−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨ−、−ＮＲ８−ＳＯ２−または−ＳＯ２−ＮＲ８−を示す。
（ＣＨ２）ｍおよび（ＣＨ２）ｎはハロゲン、ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキルおよびヒドロキシから選択される１ないし５個の置換基で置換されていてもよく、ｍあるいはｎが２以上のとき、（ＣＨ２）ｍおよび（ＣＨ２）ｎの一部の−ＣＨ２ＣＨ２−が−ＣＨ＝ＣＨ−と置き換わっていてもよい。
Ｒ６およびＲ７は、同一または異なって水素原子またはＣ１−４アルキル基を示すか、あるいはＲ６とＲ７が結合し、窒素原子とともに３ないし８員の飽和あるいは不飽和の脂肪族複素環基を構築する。
Ｒ８は水素原子またはＣ１−４アルキル基を、Ｒ９はＣ１−４アルキル基を示す。）
からなる群（置換基Ｔ群）から選択される１ないし５個の置換基でそれぞれ置換されていてもよい、
Ｃ１−８アルキル基、Ｃ２−８アルケニル基、Ｃ２−８アルキニル基、Ｃ１−８アルキル−カルボニル基、Ｃ１−８アルキルスルホニル基、Ｃ３−８シクロアルキル基、Ｃ６−１８アリール基、Ｃ６−１８アリール−Ｃ１−４アルキル基、Ｃ６−１８アリール−カルボニル基、Ｃ６−１８アリール−Ｃ１−４アルキル−カルボニル基、Ｃ６−１８アリール−スルホニル基、複素環基、複素環−Ｃ１−４アルキル基、複素環−カルボニル基または複素環−Ｃ１−４アルキル−カルボニル基、または
（ｉｉ）置換基Ｔ群から選ばれる置換基で置換されていてもよいＣ１−８アルキル基を１または２個有していてもよいカルバモイル基を示し、
当該カルバモイル基が２個の置換基を有するとき、これらが隣接する窒素原子とともに、置換基Ｔ群から選ばれる置換基で置換されていてもよい３ないし８員の飽和あるいは不飽和の脂肪族複素環基を形成してもよい上記［１７］記載の化合物、
［３９］Ｂｃがハロゲンおよびハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキルから選択される１ないし４個の置換基で置換されていてもよいベンゼン環であり；
Ｃｃが
（ｉ）ハロゲン、
（ｉｉ）Ｃ１−４アルキル、
（ｉｉｉ）Ｃ１−４アルキル−カルボニル、
（ｉｖ）ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルコキシ−カルボニル、
（ｖ）Ｃ３−８シクロアルキル−カルボニル、および
（ｖｉ）
（ａ）バロゲン化されていてもよいＣ１−８アルキル、
（ｂ）Ｃ３−８シクロアルキル、および
（ｃ）ハロゲン、Ｃ１−４アルキルおよびＣ１−４アルキルオキシから選択される置換基で置換されていてもよいＣ６−１８アリール
から選択される置換基で置換されていてもよいカルバモイル基
から選択される１ないし５個の置換基で置換されていてもよい、窒素原子、酸素原子および硫黄原子から選ばれる１ないし３個のヘテロ原子を有する５ないし８員の複素環基（例、ピリジル、ピリミジニル、４−ピペリジル）であり；
Ｒ１ｃが（ｉ）水素原子、
（ｉｉ）ヒドロキシで置換されていてもよいＣ２−４アルケニル基、または
（ｉｉｉ）窒素原子、酸素原子および硫黄原子から選ばれる１ないし３個のヘテロ原子を有する５ないし８員の複素環基であり；
Ｒ２ｃが
（ｉ）
（ａ）ハロゲン、
（ｂ）ヒドロキシ、
（ｃ）Ｃ１−４アルキルオキシ、
（ｄ）カルボキシ、
（ｅ）Ｃ１−４アルコキシ−カルボニル、
（ｆ）−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−ＯＨ、
（ｇ）−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、
（ｈ）−ＣＯ−ＮＲ８−（ＣＨ２）ｎ−ＯＨ、および
（ｉ）−ＮＲ８−ＣＯ−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−Ｃ１−４アルキル
（ｎは１から４の整数であり、Ｒ８は水素原子またはＣ１−４アルキル基である）
から選択される置換基で置換されていてもよいＣ１−４アルキル基、または
（ｉｉ）ヒドロキシを有していてもよいＣ１−４アルキルで置換されていてもよいＣ６−１８アリール−Ｃ１−４アルキル基であり；
Ｒ３ｃが水素原子またはＣ１−６アルキル基であり；
あるいは、Ｒ２ｃとＲ３ｃが結合してＣ２−４アルキレンを構築してもよい上記［１７］記載の化合物、
［４０］ＢｃがハロゲンおよびＣ１−４アルキルから選択される１ないし４個の置換基で置換されていてもよいベンゼン環であり；
Ｃｃが
（ｉ）Ｃ１−４アルキル、
（ｉｉ）Ｃ１−４アルキル−カルボニル、
（ｉｉｉ）ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキコキシ−カルボニル、
（ｉｖ）Ｃ３−８シクロアルキル−カルボニル、および
（ｖ）
（ａ）ハロゲン化されていてもよいＣ１−８アルキル、
（ｂ）Ｃ３−８シクロアルキル、および
（ｃ）ハロゲンで置換されていてもよいＣ６−１８アリール
から選択される置換基で置換されていてもよいカルバモイル基
から選択される１ないし５個の置換基で置換されていてもよい、窒素原子、酸素原子および硫黄原子から選ばれる１ないし３個のヘテロ原子を有する５ないし８員の複素環基であり；
Ｒ１ｃが水素原子であり；
Ｒ２ｃが（ａ）ヒドロキシ、
（ｂ）Ｃ１−４アルキルオキシ、
（ｃ）−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−ＯＨ、
（ｄ）−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、および
（ｅ）−ＮＲ８−ＣＯ−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−Ｃ１−４アルキル
（ｎは１から４の整数であり、Ｒ８は水素原子またはＣ１−４アルキル基である）
から選択される置換基で置換されていてもよいＣ１−４アルキル基であり；
Ｒ３ｃが水素原子またはＣ１−６アルキル基である上記［１７］記載の化合物、
［４１］Ｒ２ｃが
（ａ）−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−ＯＨ、および
（ｂ）−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−Ｃ１−４アルキル
（ｎは１から４の整数である）
から選択される置換基で置換されていてもよいＣ１−４アルキル基である上記［４０］記載の化合物、
［４２］Ｂｄがハロゲンで置換されていてもよいベンゼン環であり；
Ｃｄが窒素原子、酸素原子および硫黄原子から選ばれる１ないし３個のヘテロ原子を有する５ないし８員の複素環基であり；
Ｒ１ｄが水素原子であり；
Ｒ２ｄが
（ｉ）
（ａ）Ｃ１−４アルキルオキシ、
（ｂ）−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−ＯＨ、および
（ｃ）−ＮＲ８−ＣＯ−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−Ｃ１−４アルキル
（ｎは１から４の整数であり、Ｒ８は水素原子またはＣ１−４アルキル基である）
から選択される置換基で置換されていてもよいＣ１−４アルキル、または
（ｉｉ）
（ａ）カルボキシ、および
（ｂ）Ｃ１−４アルコキシ−カルボニル
から選択される置換基で置換されていてもよい、窒素原子、酸素原子および硫黄原子から選ばれる１ないし３個のヘテロ原子を有する５ないし８員の複素環−Ｃ１−４アルキル基であり；
Ｒ３ｄが水素原子またはＣ１−６アルキル基であり；
ＺｄがＣ１−３アルキレン基である上記［１８］記載の化合物、
［４３］Ｂｄがハロゲンで置換されていてもよいベンゼン環であり；
Ｃｄが窒素原子、酸素原子および硫黄原子から選ばれる１ないし３個のヘテロ原子を有する５ないし８員の複素環基であり；
Ｒ１ｄが水素原子であり；
Ｒ２ｄがＣ１−４アルキルオキシで置換されていてもよいＣ１−４アルキル基であり；
Ｒ３ｄが水素原子またはＣ１−６アルキル基であり；
Ｚｄがメチレン基である上記［１８］記載の化合物、
［４４］Ｒ２ｅが（ｉ）
（ａ）ハロゲン、
（ｂ）オキソ、
（ｃ）ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキル、
（ｄ）−（ＣＨ２）ｍ−Ｑ、
（ｅ）−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ１−ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキル、
（ｆ）−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ１−Ｃ３−８シクロアルキル、
（ｇ）−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ２−（ＣＨ２）ｎ−Ｑ、
（ｈ）−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ２−（ＣＨ２）ｎ−Ｚ１−ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキル、
（ｉ）−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ２−（ＣＨ２）ｎ−Ｚ１−Ｃ３−８シクロアルキル、
（ｊ）−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ１−置換されていてもよい複素環基（好ましくは、窒素原子、酸素原子および酸化されていてもよい硫黄原子から選ばれる１ないし３個のヘテロ原子を有する５ないし８員の複素環基）、
（ｋ）−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ２−Ｃ１−４アルコキシ、および
（ｌ）−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ２−（ＣＨ２）ｎ−Ｚ１−（ＣＨ２）ｎ−Ｚ１−Ｃ１−４アルキル
（ｍは０から４の整数を、ｎは１から４の整数を、
Ｑはヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、−ＮＲ６Ｒ７、−ＣＯＮＲ６Ｒ７または−ＳＯ２ＮＲ６Ｒ７を、
Ｚ１は−Ｏ−、−ＣＯ−、−Ｃ（ＯＨ）Ｒ８−、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＲ８）−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−Ｎ（ＣＯＲ８）−、−Ｎ（ＣＯ２Ｒ９）−、−Ｎ（ＳＯ２Ｒ９）−、−ＣＯ−Ｏ−、−Ｏ−ＣＯ−、−ＣＯ−ＮＲ８−、−ＮＲ８−ＣＯ−、−ＮＲ８−ＣＯ２−、−ＮＲ８−ＣＯ−ＮＨ−、−ＮＲ８−ＳＯ２−または−ＮＲ８−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨ−を、
Ｚ２は−Ｏ−、−ＣＯ−、−Ｃ（ＯＨ）Ｒ８−、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＲ８）−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＮＲ８−、−Ｎ（ＣＯＲ８）−、−Ｎ（ＣＯ２Ｒ９）−、−Ｎ（ＳＯ２Ｒ９）−、−ＣＯ−Ｏ−、−Ｏ−ＣＯ−、−ＣＯ−ＮＲ８−、−ＮＲ８−ＣＯ−、−ＮＲ８−ＣＯ２−、−ＮＲ８−ＣＯ−ＮＨ−、−ＮＲ８−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨ−、−ＮＲ８−ＳＯ２−または−ＳＯ２−ＮＲ８−を示す。
（ＣＨ２）ｍおよび（ＣＨ２）ｎはハロゲン、ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキルおよびヒドロキシから選択される１ないし５個の置換基で置換されていてもよく、ｍあるいはｎが２以上のとき、（ＣＨ２）ｍおよび（ＣＨ２）ｎの一部の−ＣＨ２ＣＨ２−が−ＣＨ＝ＣＨ−と置き換わっていてもよい。
Ｒ６およびＲ７は、同一または異なって水素原子またはＣ１−４アルキル基を示すか、あるいはＲ６とＲ７が結合し、窒素原子とともに３ないし８員の飽和あるいは不飽和の脂肪族複素環基を構築する。
Ｒ８は水素原子またはＣ１−４アルキル基を、Ｒ９はＣ１−４アルキル基を示す。）
からなる群（置換基Ｔ群）から選択される１ないし５個の置換基でそれぞれ置換されていてもよい、
Ｃ１−８アルキル基、Ｃ２−８アルケニル基、Ｃ２−８アルキニル基、Ｃ１−８アルキル−カルボニル基、Ｃ１−８アルキルスルホニル基、Ｃ３−８シクロアルキル基、Ｃ６−１８アリール基、Ｃ６−１８アリール−Ｃ１−４アルキル基、Ｃ６−１８アリール−カルボニル基、Ｃ６−１８アリール−Ｃ１−４アルキル−カルボニル基、Ｃ６−１８アリール−スルホニル基、複素環基、複素環−Ｃ１−４アルキル基、複素環−カルボニル基または複素環−Ｃ１−４アルキル−カルボニル基、または
（ｉｉ）置換基Ｔ群から選ばれる置換基で置換されていてもよいＣ１−８アルキル基を１または２個有していてもよいカルバモイル基を示し、
当該カルバモイル基が２個の置換基を有するとき、これらが隣接する窒素原子とともに、置換基Ｔ群から選ばれる置換基で置換されていてもよい３ないし８員の飽和あるいは不飽和の脂肪族複素環基を形成してもよい上記［１９］記載の化合物、
［４５］Ｂｅがハロゲンで置換されていてもよいベンゼン環であり；
Ｃｅがハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキルで置換されていてもよいフェニル基であり；
Ｒ２ｅが−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−ＯＨ（ｎは１から４の整数である）で置換されていてもよいＣ１−４アルキル基である上記［１９］記載の化合物、
［４６］Ｂｅがハロゲンで置換されていてもよいベンゼン環であり；
Ｃｅがハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキルで置換されていてもよいフェニル基であり；
Ｒ２ｅが−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−ＯＨ（ｎは１から４の整数である）で置換されたＣ１−４アルキル基である上記［１９］記載の化合物、
［４７］Ｒ２ｆが（ｉ）
（ａ）ハロゲン、
（ｂ）オキソ、
（ｃ）ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキル、
（ｄ）−（ＣＨ２）ｍ−Ｑ、
（ｅ）−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ１−ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキル、
（ｆ）−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ１−Ｃ３−８シクロアルキル、
（ｇ）−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ２−（ＣＨ２）ｎ−Ｑ、
（ｈ）−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ２−（ＣＨ２）ｎ−Ｚ１−ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキル、
（ｉ）−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ２−（ＣＨ２）ｎ−Ｚ１−Ｃ３−８シクロアルキル、
（ｊ）−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ１−置換されていてもよい複素環基（好ましくは、窒素原子、酸素原子および酸化されていてもよい硫黄原子から選ばれる１ないし３個のヘテロ原子を有する５ないし８員の複素環基）、
（ｋ）−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ２−Ｃ１−４アルコキシ、および
（ｌ）−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ２−（ＣＨ２）ｎ−Ｚ１−（ＣＨ２）ｎ−Ｚ１−Ｃ１−４アルキル
（ｍは０から４の整数を、ｎは１から４の整数を、
Ｑはヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、−ＮＲ６Ｒ７、−ＣＯＮＲ６Ｒ７または−ＳＯ２ＮＲ６Ｒ７を、
Ｚ１は−Ｏ−、−ＣＯ−、−Ｃ（ＯＨ）Ｒ８−、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＲ８）−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−Ｎ（ＣＯＲ８）−、−Ｎ（ＣＯ２Ｒ９）−、−Ｎ（ＳＯ２Ｒ９）−、−ＣＯ−Ｏ−、−Ｏ−ＣＯ−、−ＣＯ−ＮＲ８−、−ＮＲ８−ＣＯ−、−ＮＲ８−ＣＯ２−、−ＮＲ８−ＣＯ−ＮＨ−、−ＮＲ８−ＳＯ２−または−ＮＲ８−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨ−を、
Ｚ２は−Ｏ−、−ＣＯ−、−Ｃ（ＯＨ）Ｒ８−、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＲ８）−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＮＲ８−、−Ｎ（ＣＯＲ８）−、−Ｎ（ＣＯ２Ｒ９）−、−Ｎ（ＳＯ２Ｒ９）−、−ＣＯ−Ｏ−、−Ｏ−ＣＯ−、−ＣＯ−ＮＲ８−、−ＮＲ８−ＣＯ−、−ＮＲ８−ＣＯ２−、−ＮＲ８−ＣＯ−ＮＨ−、−ＮＲ８−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨ−、−ＮＲ８−ＳＯ２−または−ＳＯ２−ＮＲ８−を示す。
（ＣＨ２）ｍおよび（ＣＨ２）ｎはハロゲン、ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキルおよびヒドロキシから選択される１ないし５個の置換基で置換されていてもよく、ｍあるいはｎが２以上のとき、（ＣＨ２）ｍおよび（ＣＨ２）ｎの一部の−ＣＨ２ＣＨ２−が−ＣＨ＝ＣＨ−と置き換わっていてもよい。
Ｒ６およびＲ７は、同一または異なって水素原子またはＣ１−４アルキル基を示すか、あるいはＲ６とＲ７が結合し、窒素原子とともに３ないし８員の飽和あるいは不飽和の脂肪族複素環基を構築する。
Ｒ８は水素原子またはＣ１−４アルキル基を、Ｒ９はＣ１−４アルキル基を示す。）
からなる群（置換基Ｔ群）から選択される１ないし５個の置換基でそれぞれ置換されていてもよい、
Ｃ１−８アルキル基、Ｃ２−８アルケニル基、Ｃ２−８アルキニル基、Ｃ１−８アルキル−カルボニル基、Ｃ１−８アルキルスルホニル基、Ｃ３−８シクロアルキル基、Ｃ６−１８アリール基、Ｃ６−１８アリール−Ｃ１−４アルキル基、Ｃ６−１８アリール−カルボニル基、Ｃ６−１８アリール−Ｃ１−４アルキル−カルボニル基、Ｃ６−１８アリール−スルホニル基、複素環基、複素環−Ｃ１−４アルキル基、複素環−カルボニル基または複素環−Ｃ１−４アルキル−カルボニル基、または
（ｉｉ）置換基Ｔ群から選ばれる置換基で置換されていてもよいＣ１−８アルキル基を１または２個有していてもよいカルバモイル基を示し、
当該カルバモイル基が２個の置換基を有するとき、これらが隣接する窒素原子とともに、置換基Ｔ群から選ばれる置換基で置換されていてもよい３ないし８員の飽和あるいは不飽和の脂肪族複素環基を形成してもよい上記［２０］記載の化合物、
［４８］Ｂｆがハロゲンで置換されていてもよいベンゼン環であり；
Ｃｆがハロゲンで置換されていてもよいフェニル基であり；
Ｒ２ｆが
（ｉ）
（ａ）ヒドロキシ、
（ｂ）−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−ＯＨ、
（ｃ）−ＮＲ８−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、
（ｄ）−ＮＲ８−（ＣＨ２）ｎ−複素環基（好ましくは、窒素原子、酸素原子および硫黄原子から選ばれる１ないし３個のヘテロ原子を有する５ないし８員の複素環基）、および
（ｅ）−ＮＲ８−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−Ｃ１−４アルキル
（ｎは１から４の整数であり、Ｒ８は水素原子またはＣ１−４アルキル基である）
からなる群から選択される１ないし５個の置換基で置換されていてもよいＣ１−４アルキル基、
（ｉｉ）
（ａ）ヒドロキシ、−ＮＲ８−（ＣＨ２）ｎ−ＯＨ、−ＮＲ８−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−ＮＲ８−（ＣＨ２）ｎ−複素環基（好ましくは、窒素原子、酸素原子および硫黄原子から選ばれる１ないし３個のヘテロ原子を有する５ないし８員の複素環基）および−ＮＲ８−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−Ｃ１−４アルキルから選ばれる置換基で置換されていてもよいＣ１−４アルキル、および
（ｂ）−ＣＯ−ＮＲ８−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−Ｃ１−４アルキル
（ｎは１から４の整数であり、Ｒ８は水素原子またはＣ１−４アルキル基である）
からなる群から選択される１ないし５個の置換基で置換されていてもよいＣ６−１８アリール基、または
（ｉｉｉ）
（ａ）カルボキシ、
（ｂ）Ｃ１−４アルコキシ−カルボニル、および
（ｃ）−ＣＯ−ＮＲ８−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−Ｃ１−４アルキル
（ｎは１から４の整数であり、Ｒ８は水素原子またはＣ１−４アルキル基である）
からなる群から選択される１ないし５個の置換基で置換されていてもよいＣ６−１８アリール−Ｃ１−４アルキル基であり；
Ｒ３ｆが水素原子またはＣ１−６アルキル基であり；
あるいは、Ｒ２ｆとＲ３ｆが結合してＣ２−４アルキレンを構築してもよく；
ＺｆがＣ１−３アルキレン基である上記［２０］記載の化合物、
［４９］Ｂｆがハロゲンで置換されていてもよいベンゼン環であり；
Ｃｆがハロゲンで置換されていてもよいフェニル基であり；
Ｒ２ｆが
（ａ）ヒドロキシ、および
（ｂ）−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−ＯＨ（ｎは１から４の整数である）
からなる群から選択される１ないし５個の置換基で置換されていてもよいＣ１−４アルキル基であり；
Ｒ３ｆが水素原子またはＣ１−６アルキル基であり；
Ｚｆがメチレンである上記［２０］記載の化合物、
［５０］Ｒ２ｆが−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−ＯＨ（ｎは１から４の整数である）で置換されたＣ１−４アルキル基である上記［４９］記載の化合物、
［５１］Ｒ２ｇが（ｉ）
（ａ）ハロゲン、
（ｂ）オキソ、
（ｃ）ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキル、
（ｄ）−（ＣＨ２）ｍ−Ｑ、
（ｅ）−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ１−ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキル、
（ｆ）−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ１−Ｃ３−８シクロアルキル、
（ｇ）−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ２−（ＣＨ２）ｎ−Ｑ、
（ｈ）−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ２−（ＣＨ２）ｎ−Ｚ１−ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキル、
（ｉ）−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ２−（ＣＨ２）ｎ−Ｚ１−Ｃ３−８シクロアルキル、
（ｊ）−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ１−置換されていてもよい複素環基（好ましくは、窒素原子、酸素原子および酸化されていてもよい硫黄原子から選ばれる１ないし３個のヘテロ原子を有する５ないし８員の複素環基）、
（ｋ）−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ２−Ｃ１−４アルコキシ、および
（ｌ）−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ２−（ＣＨ２）ｎ−Ｚ１−（ＣＨ２）ｎ−Ｚ１−Ｃ１−４アルキル
（ｍは０から４の整数を、ｎは１から４の整数を、
Ｑはヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、−ＮＲ６Ｒ７、−ＣＯＮＲ６Ｒ７または−ＳＯ２ＮＲ６Ｒ７を、
Ｚ１は−Ｏ−、−ＣＯ−、−Ｃ（ＯＨ）Ｒ８−、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＲ８）−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−Ｎ（ＣＯＲ８）−、−Ｎ（ＣＯ２Ｒ９）−、−Ｎ（ＳＯ２Ｒ９）−、−ＣＯ−Ｏ−、−Ｏ−ＣＯ−、−ＣＯ−ＮＲ８−、−ＮＲ８−ＣＯ−、−ＮＲ８−ＣＯ２−、−ＮＲ８−ＣＯ−ＮＨ−、−ＮＲ８−ＳＯ２−または−ＮＲ８−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨ−を、
Ｚ２は−Ｏ−、−ＣＯ−、−Ｃ（ＯＨ）Ｒ８−、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＲ８）−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＮＲ８−、−Ｎ（ＣＯＲ８）−、−Ｎ（ＣＯ２Ｒ９）−、−Ｎ（ＳＯ２Ｒ９）−、−ＣＯ−Ｏ−、−Ｏ−ＣＯ−、−ＣＯ−ＮＲ８−、−ＮＲ８−ＣＯ−、−ＮＲ８−ＣＯ２−、−ＮＲ８−ＣＯ−ＮＨ−、−ＮＲ８−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨ−、−ＮＲ８−ＳＯ２−または−ＳＯ２−ＮＲ８−を示す。
（ＣＨ２）ｍおよび（ＣＨ２）ｎはハロゲン、ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキルおよびヒドロキシから選択される１ないし５個の置換基で置換されていてもよく、ｍあるいはｎが２以上のとき、（ＣＨ２）ｍおよび（ＣＨ２）ｎの一部の−ＣＨ２ＣＨ２−が−ＣＨ＝ＣＨ−と置き換わっていてもよい。
Ｒ６およびＲ７は、同一または異なって水素原子またはＣ１−４アルキル基を示すか、あるいはＲ６とＲ７が結合し、窒素原子とともに３ないし８員の飽和あるいは不飽和の脂肪族複素環基を構築する。
Ｒ８は水素原子またはＣ１−４アルキル基を、Ｒ９はＣ１−４アルキル基を示す。）
からなる群（置換基Ｔ群）から選択される１ないし５個の置換基でそれぞれ置換されていてもよい、
Ｃ１−８アルキル基、Ｃ２−８アルケニル基、Ｃ２−８アルキニル基、Ｃ１−８アルキル−カルボニル基、Ｃ１−８アルキルスルホニル基、Ｃ３−８シクロアルキル基、Ｃ６−１８アリール基、Ｃ６−１８アリール−Ｃ１−４アルキル基、Ｃ６−１８アリール−カルボニル基、Ｃ６−１８アリール−Ｃ１−４アルキル−カルボニル基、Ｃ６−１８アリール−スルホニル基、複素環基、複素環−Ｃ１−４アルキル基、複素環−カルボニル基または複素環−Ｃ１−４アルキル−カルボニル基、または
（ｉｉ）置換基Ｔ群から選ばれる置換基で置換されていてもよいＣ１−８アルキル基を１または２個有していてもよいカルバモイル基を示し、
当該カルバモイル基が２個の置換基を有するとき、これらが隣接する窒素原子とともに、置換基Ｔ群から選ばれる置換基で置換されていてもよい３ないし８員の飽和あるいは不飽和の脂肪族複素環基を形成してもよい上記［２１］記載の化合物、
［５２］ＢｇがＣ１−４アルキルで置換されていてもよいベンゼン環であり；
ＣｇがＣ１−４アルキルで置換されていてもよい、窒素原子、酸素原子および硫黄原子から選ばれる１ないし３個のヘテロ原子を有する５ないし８員の複素環基であり；
Ｒ２ｇが
（ｉ）ヒドロキシで置換されていてもよいＣ１−４アルキル基、
（ｉｉ）
（ａ）ニトロ、
（ｂ）アミノ、
（ｃ）−ＣＯ−ＮＲ８−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、
（ｄ）−ＮＲ８−ＣＯ−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、
（ｅ）−ＮＲ８−ＣＯ−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ６Ｒ７、
（ｆ）−ＮＲ８−ＣＯ−（ＣＨ２）ｎ−ＣＯＯＨ
（ｇ）−ＮＲ８−ＣＯ−（ＣＨ２）ｎ−ＣＯ２−Ｃ１−４アルキル、および
（ｈ）−ＮＲ８−ＣＯ−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−Ｃ１−４アルキル
（ｍは０から４の整数であり、ｎは１から４の整数であり、Ｒ６およびＲ７は同一または異なって水素原子またはＣ１−４アルキル基であり、Ｒ８は水素原子またはＣ１−４アルキル基である）
から選択される置換基で置換されていてもよいＣ６−１８アリール基、または
（ｉｉｉ）
（ａ）カルボキシ、
（ｂ）Ｃ１−４アルコキシ−カルボニル、および
（ｃ）−ＣＯ−ＮＲ８−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−Ｃ１−４アルキル
（ｎは１から４の整数であり、Ｒ８は水素原子またはＣ１−４アルキル基である）
から選択される置換基で置換されていてもよいＣ６−１８アリール−Ｃ１−４アルキル基であり；
Ｒ３ｇが水素原子またはＣ１−６アルキル基であり；
あるいは、Ｒ２ｇとＲ３ｇが結合してＣ２−４アルキレンを構築してもよい上記［２１］記載の化合物、
［５３］Ｒ２ｇが
（ｉ）
（ａ）ニトロ、
（ｂ）アミノ、
（ｃ）−ＣＯ−ＮＲ８−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、
（ｄ）−ＮＲ８−ＣＯ−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、
（ｅ）−ＮＲ８−ＣＯ−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ６Ｒ７、
（ｆ）−ＮＲ８−ＣＯ−（ＣＨ２）ｎ−ＣＯＯＨ
（ｇ）−ＮＲ８−ＣＯ−（ＣＨ２）ｎ−ＣＯ２−Ｃ１−４アルキル、および
（ｈ）−ＮＲ８−ＣＯ−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−Ｃ１−４アルキル
（ｍは０から４の整数であり、ｎは１から４の整数であり、Ｒ６およびＲ７は同一または異なって水素原子またはＣ１−４アルキル基であり、Ｒ８は水素原子またはＣ１−４アルキル基である）
から選択される置換基で置換されていてもよいＣ６−１８アリール基、または
（ｉｉ）
（ａ）カルボキシ、
（ｂ）Ｃ１−４アルコキシ−カルボニル、および
（ｃ）−ＣＯ−ＮＲ８−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−Ｃ１−４アルキル
（ｎは１から４の整数であり、Ｒ８は水素原子またはＣ１−４アルキル基である）
から選択される置換基で置換されたＣ６−１８アリール−Ｃ１−４アルキル基である上記［２１］記載の化合物、
［５４］Ａが
（ｉ）（ａ）ハロゲン、
（ｂ）ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキル、
（ｃ）ヒドロキシ−Ｃ１−４アルキル、
（ｄ）複素環−Ｃ１−４アルキル（好ましくは、イミダゾリル、トリアゾリルなどの窒素原子、酸素原子および酸化されていてもよい硫黄原子から選ばれる１ないし３個のヘテロ原子を有する５ないし８員の複素環−Ｃ１−４アルキル）、
（ｅ）ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキルオキシ、
（ｆ）Ｃ１−４アルキル−カルボニル、
（ｇ）シアノ、
（ｈ）Ｃ１−８アルキルで置換されていてもよいカルバモイル、および
（ｉ）Ｃ１−４アルコキシ−カルボニル
から選択される１ないし５個の置換基で置換されていてもよい、フェニルオキシ基、
（ｉｉ）（ａ）ハロゲン、
（ｂ）ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキル、
（ｃ）ヒドロキシ−Ｃ１−４アルキル、
（ｄ）複素環−Ｃ１−４アルキル（好ましくは、イミダゾリル、トリアゾリルなどの窒素原子、酸素原子および酸化されていてもよい硫黄原子から選ばれる１ないし３個のヘテロ原子を有する５ないし８員の複素環−Ｃ１−４アルキル）、
（ｅ）ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキルオキシ、
（ｆ）Ｃ１−４アルキル−カルボニル、
（ｇ）シアノ、
（ｈ）Ｃ１−８アルキルで置換されていてもよいカルバモイル、および
（ｉ）Ｃ１−４アルコキシ−カルボニル
から選択される１ないし５個の置換基で置換されていてもよい、フェニル−Ｃ１−３アルキルオキシ基、
（ｉｉｉ）（ａ）ハロゲン、
（ｂ）ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキル、
（ｃ）ヒドロキシ−Ｃ１−４アルキル、
（ｄ）複素環−Ｃ１−４アルキル（好ましくは、イミダゾリル、トリアゾリルなどの窒素原子、酸素原子および酸化されていてもよい硫黄原子から選ばれる１ないし３個のヘテロ原子を有する５ないし８員の複素環−Ｃ１−４アルキル）、
（ｅ）ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキルオキシ、
（ｆ）Ｃ１−４アルキル−カルボニル、
（ｇ）シアノ、
（ｈ）Ｃ１−８アルキルで置換されていてもよいカルバモイル、および
（ｉ）Ｃ１−４アルコキシ−カルボニル
から選択される１ないし５個の置換基で置換されていてもよい、窒素原子、酸素原子および硫黄原子から選ばれる１ないし３個のヘテロ原子を有する５ないし８員の複素環オキシ基、および
（ｉｖ）（ａ）ハロゲン、
（ｂ）ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキル、
（ｃ）ヒドロキシ−Ｃ１−４アルキル、
（ｄ）複素環−Ｃ１−４アルキル（好ましくは、イミダゾリル、トリアゾリルなどの窒素原子、酸素原子および酸化されていてもよい硫黄原子から選ばれる１ないし３個のヘテロ原子を有する５ないし８員の複素環−Ｃ１−４アルキル）、
（ｅ）ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキルオキシ、
（ｆ）Ｃ１−４アルキル−カルボニル、
（ｇ）シアノ、
（ｈ）Ｃ１−８アルキルで置換されていてもよいカルバモイル、および
（ｉ）Ｃ１−４アルコキシ−カルボニル
から選択される１ないし５個の置換基で置換されていてもよい、窒素原子、酸素原子および硫黄原子から選ばれる１ないし３個のヘテロ原子を有する５ないし８員の複素環−Ｃ１−３アルキルオキシ、
から選ばれる置換基で置換されたＣ６−１８アリール基であり；
このＣ６−１８アリール基はさらに、ハロゲン、Ｃ１−４アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−４アルキルおよびＣ１−４アルキルオキシから選択される１ないし４個の置換基で置換されていてもよい；
Ｒ１が（ｉ）水素原子、
（ｉｉ）シアノ基、または
（ｉｉｉ）−ＮＲ８−ＣＯ−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ６Ｒ７
（ｎは１から４の整数であり、Ｒ６およびＲ７は同一または異なって水素原子またはＣ１−４アルキル基であり、Ｒ８は水素原子またはＣ１−４アルキル基であり、ｎが２以上のとき、（ＣＨ２）ｎの一部の−ＣＨ２ＣＨ２−が−ＣＨ＝ＣＨ−と置き換わっていてもよい。）
でそれぞれ置換されていてもよいＣ１−４アルキル基またはＣ２−４アルケニル基であり；
Ｒ２が
（ａ）ヒドロキシ、
（ｂ）カルボキシ、
（ｃ）シアノ、
（ｄ）ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキルオキシ、
（ｅ）−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−ＯＨ、
（ｆ）−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−ＣＯ−ＮＨ２、
（ｇ）−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキル、
（ｈ）−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキル、
（ｉ）−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−Ｃ６−１８アリール、
（ｊ）−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−（ＣＨ２）ｎ−ＯＨ、
（ｋ）−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ８−ＣＯ−Ｃ１−４アルキル、
（ｌ）−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ８−ＣＯ−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−Ｃ１−４アルキル、
（ｍ）−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ８−ＳＯ２−ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキル、
（ｎ）−ＣＯ−ＮＲ８−（ＣＨ２）ｎ−ＯＨ、
（ｏ）−ＣＯ−ＮＲ８−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキル、
（ｐ）−ＣＯ−ＮＲ８−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、
（ｑ）−ＮＲ６Ｒ７、
（ｒ）−ＮＲ８−（ＣＨ２）ｎ−ＯＨ、
（ｓ）−ＮＲ８−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−Ｃ１−４アルキル、
（ｔ）−ＮＲ８−ＣＯ−ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキル、
（ｕ）−ＮＲ８−ＣＯ−（ＣＨ２）ｎ−ＯＨ、
（ｖ）−ＮＲ８−ＣＯ−（ＣＨ２）ｎ−ＣＮ、
（ｗ）−ＮＲ８−ＣＯ−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ６Ｒ７、
（ｘ）−ＮＲ８−ＣＯ−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、
（ｙ）−ＮＲ８−ＣＯ−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ−ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキル、
（ｚ）−ＮＲ８−ＣＯ−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキル、
（ａａ）−ＮＲ８−ＣＯ−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−Ｃ３−８シクロアルキル、
（ｂｂ）−ＮＲ８−ＣＯ−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ８−ＳＯ２−Ｃ１−４アルキル、
（ｃｃ）−ＮＲ８−ＣＯ２−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−Ｃ１−４アルキル、
（ｄｄ）−ＮＲ８−ＣＯ−ＮＨ−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−Ｃ１−４アルキル、
（ｅｅ）−ＮＲ８−ＣＯ−ＮＨ−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、
（ｆｆ）−ＮＲ８−ＣＯ−ＮＨ−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、
（ｇｇ）−ＮＲ８−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨ−Ｃ１−４アルキル、
（ｈｈ）−ＮＲ８−ＳＯ２−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−Ｃ１−４アルキル、
（ｉｉ）−Ｓ−（ＣＨ２）ｎ−ＯＨ、
（ｊｊ）−ＳＯ−（ＣＨ２）ｎ−ＯＨ、
（ｋｋ）−ＳＯ２−（ＣＨ２）ｎ−ＯＨ、および
（ｌｌ）−ＮＲ８−ＣＯ−置換されていてもよい複素環基（好ましくは、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルキル、酸化されていてもよいＣ１−４アルキルチオ、−ＣＯ−Ｃ１−４アルキル、−ＣＯ−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−ＣＯ−ＮＨ−Ｃ１−４アルキル、−ＣＯＮＨ２、−ＳＯ２−Ｃ１−４アルキル、−ＳＯ２−ＮＨ−Ｃ１−４アルキル、および−ＳＯ２ＮＨ２などから選ばれる置換基で置換されていてもよい、窒素原子、酸素原子および酸化されていてもよい硫黄原子から選ばれる１ないし３個のヘテロ原子を有する５ないし８員の複素環基）
（ｎは１から４の整数であり、Ｒ６およびＲ７は同一または異なって水素原子またはＣ１−４アルキル基であり、Ｒ８は水素原子またはＣ１−４アルキル基であり、（ＣＨ２）ｎはハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキルまたはヒドロキシで置換されていてもよく、ｎが２以上のとき、（ＣＨ２）ｎの一部の−ＣＨ２ＣＨ２−が−ＣＨ＝ＣＨ−と置き換わっていてもよい）
から選択される置換基でそれぞれ置換されていてもよいＣ１−８アルキル基、Ｃ２−８アルケニル基またはＣ２−８アルキニル基であり；
Ｒ３が水素原子またはＣ１−６アルキル基であり；
あるいは、Ｒ１とＲ２が結合して、
0004134227.tif 000024
を構築してもよく；
また、Ｒ２とＲ３が結合して、イミノ基で置換されていてもよいＣ２−４アルキレンを構築してもよい上記［１］記載の化合物
（特に、Ｒ２としては、
（ａ）ヒドロキシ、
（ｂ）カルボキシ、
（ｃ）シアノ、
（ｄ）ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキルオキシ、
（ｅ）−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−ＯＨ（（ＣＨ２）ｎはヒドロキシで置換されていてもよい）、
（ｆ）−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−ＣＯ−ＮＨ２、
（ｇ）−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキル、
（ｈ）−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキル、
（ｉ）−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−Ｃ６−１８アリール、
（ｊ）−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−（ＣＨ２）ｎ−ＯＨ、
（ｋ）−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ８−ＣＯ−Ｃ１−４アルキル、
（ｌ）−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ８−ＣＯ−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−Ｃ１−４アルキル、
（ｍ）−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ８−ＳＯ２−ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキル、
（ｎ）−ＣＯ−ＮＲ８−（ＣＨ２）ｎ−ＯＨ、
（ｏ）−ＣＯ−ＮＲ８−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキル、
（ｐ）−ＣＯ−ＮＲ８−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、
（ｑ）−ＮＲ６Ｒ７、
（ｒ）−ＮＲ８−（ＣＨ２）ｎ−ＯＨ、
（ｓ）−ＮＲ８−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−Ｃ１−４アルキル、
（ｔ）−ＮＲ８−ＣＯ−ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキル、
（ｕ）−ＮＲ８−ＣＯ−（ＣＨ２）ｎ−ＯＨ（（ＣＨ２）ｎはハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキルまたはヒドロキシで置換されていてもよい）、
（ｖ）−ＮＲ８−ＣＯ−（ＣＨ２）ｎ−ＣＮ、
（ｗ）−ＮＲ８−ＣＯ−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ６Ｒ７（ｎが２以上のとき、（ＣＨ２）ｎの一部の−ＣＨ２ＣＨ２−が−ＣＨ＝ＣＨ−と置き換わっていてもよい）、
（ｘ）−ＮＲ８−ＣＯ−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、
（ｙ）−ＮＲ８−ＣＯ−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ−ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキル、
（ｚ）−ＮＲ８−ＣＯ−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキル（（ＣＨ２）ｎはＣ１−４アルキルで置換されていてもよい）、
（ａａ）−ＮＲ８−ＣＯ−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−Ｃ３−８シクロアルキル、
（ｂｂ）−ＮＲ８−ＣＯ−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ８−ＳＯ２−Ｃ１−４アルキル、
（ｃｃ）−ＮＲ８−ＣＯ２−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−Ｃ１−４アルキル、
（ｄｄ）−ＮＲ８−ＣＯ−ＮＨ−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−Ｃ１−４アルキル、
（ｅｅ）−ＮＲ８−ＣＯ−ＮＨ−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、
（ｆｆ）−ＮＲ８−ＣＯ−ＮＨ−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、
（ｇｇ）−ＮＲ８−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨ−Ｃ１−４アルキル、
（ｈｈ）−ＮＲ８−ＳＯ２−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−Ｃ１−４アルキル、
（ｉｉ）−Ｓ−（ＣＨ２）ｎ−ＯＨ、
（ｊｊ）−ＳＯ−（ＣＨ２）ｎ−ＯＨ、
（ｋｋ）−ＳＯ２−（ＣＨ２）ｎ−ＯＨ、および
（ｌｌ）−ＮＲ８−ＣＯ−置換されていてもよい複素環基（好ましくは、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルキル、酸化されていてもよいＣ１−４アルキルチオ、−ＣＯ−Ｃ１−４アルキル、−ＣＯ−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−ＣＯ−ＮＨ−Ｃ１−４アルキル、−ＣＯＮＨ２、−ＳＯ２−Ｃ１−４アルキル、−ＳＯ２−ＮＨ−Ｃ１−４アルキル、および−ＳＯ２ＮＨ２などから選ばれる置換基で置換されていてもよい、窒素原子、酸素原子および酸化されていてもよい硫黄原子から選ばれる１ないし３個のヘテロ原子を有する５ないし８員の複素環基）
（ｎは１から４の整数であり、Ｒ６およびＲ７は同一または異なって水素原子またはＣ１−４アルキル基であり、Ｒ８は水素原子またはＣ１−４アルキル基である）
から選択される置換基でそれぞれ置換されていてもよいＣ１−８アルキル基、Ｃ２−８アルケニル基またはＣ２−８アルキニル基（特に、Ｃ１−８アルキル基）が好ましい。）、
［５５］Ａが
（ｉ）（ａ）ハロゲン、
（ｂ）ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキル、
（ｃ）ヒドロキシ−Ｃ１−４アルキル、
（ｄ）複素環−Ｃ１−４アルキル（好ましくは、イミダゾリルなどの窒素原子、酸素原子および酸化されていてもよい硫黄原子から選ばれる１ないし３個のヘテロ原子を有する５ないし８員の複素環−Ｃ１−４アルキル）、
（ｅ）ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキルオキシ、
（ｆ）シアノ、
（ｇ）Ｃ１−８アルキルで置換されていてもよいカルバモイル、および
（ｈ）Ｃ１−４アルコキシ−カルボニル
から選択される１ないし５個の置換基で置換されたフェニルオキシ基、
（ｉｉ）（ａ）ハロゲン、
（ｂ）ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキル、
（ｃ）ヒドロキシ−Ｃ１−４アルキル、
（ｄ）複素環−Ｃ１−４アルキル（好ましくは、イミダゾリルなどの窒素原子、酸素原子および酸化されていてもよい硫黄原子から選ばれる１ないし３個のヘテロ原子を有する５ないし８員の複素環−Ｃ１−４アルキル）、
（ｅ）ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキルオキシ、
（ｆ）シアノ、
（ｇ）Ｃ１−８アルキルで置換されていてもよいカルバモイル、および
（ｈ）Ｃ１−４アルコキシ−カルボニル
から選択される１ないし５個の置換基で置換されたフェニル−Ｃ１−３アルキルオキシ基、
（ｉｉｉ）（ａ）ハロゲン、
（ｂ）ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキル、
（ｃ）ヒドロキシ−Ｃ１−４アルキル、
（ｄ）複素環−Ｃ１−４アルキル（好ましくは、イミダゾリルなどの窒素原子、酸素原子および酸化されていてもよい硫黄原子から選ばれる１ないし３個のヘテロ原子を有する５ないし８員の複素環−Ｃ１−４アルキル）、
（ｅ）ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキルオキシ、
（ｆ）シアノ、
（ｇ）Ｃ１−８アルキルで置換されていてもよいカルバモイル、および
（ｈ）Ｃ１−４アルコキシ−カルボニル
から選択される１ないし５個の置換基で置換された、窒素原子、酸素原子および硫黄原子から選ばれる１ないし３個のヘテロ原子を有する５ないし８員の複素環オキシ基、および
（ｉｖ）（ａ）ハロゲン、
（ｂ）ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキル、
（ｃ）ヒドロキシ−Ｃ１−４アルキル、
（ｄ）複素環−Ｃ１−４アルキル（好ましくは、イミダゾリルなどの窒素原子、酸素原子および酸化されていてもよい硫黄原子から選ばれる１ないし３個のヘテロ原子を有する５ないし８員の複素環−Ｃ１−４アルキル）、
（ｅ）ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキルオキシ、
（ｆ）シアノ、
（ｇ）Ｃ１−８アルキルで置換されていてもよいカルバモイル、および
（ｈ）Ｃ１−４アルコキシ−カルボニル
から選択される１ないし５個の置換基で置換された、窒素原子、酸素原子および硫黄原子から選ばれる１ないし３個のヘテロ原子を有する５ないし８員の複素環−Ｃ１−３アルキルオキシ、
から選ばれる置換基で置換されたＣ６−１８アリール基であり；
このＣ６−１８アリール基はさらに、ハロゲンおよびハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキルから選択される１ないし４個の置換基で置換されていてもよい；
Ｒ１が水素原子であり；
Ｒ２が
（ａ）ヒドロキシ、
（ｂ）ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキルオキシ、
（ｃ）−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−ＯＨ、
（ｄ）−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−ＣＯ−ＮＨ２、
（ｅ）−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、
（ｆ）−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキル、
（ｇ）−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−Ｃ６−１８アリール、
（ｈ）−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−（ＣＨ２）ｎ−ＯＨ、
（ｉ）−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ８−ＳＯ２−ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキル、
（ｊ）−ＣＯ−ＮＲ８−（ＣＨ２）ｎ−ＯＨ、
（ｋ）−ＣＯ−ＮＲ８−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキル、
（ｌ）−ＮＲ６Ｒ７、
（ｍ）−ＮＲ８−（ＣＨ２）ｎ−ＯＨ、
（ｎ）−ＮＲ８−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−Ｃ１−４アルキル、
（ｏ）−ＮＲ８−ＣＯ−（ＣＨ２）ｎ−ＯＨ、
（ｐ）−ＮＲ８−ＣＯ−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、
（ｑ）−ＮＲ８−ＣＯ−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ−ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキル、
（ｒ）−ＮＲ８−ＣＯ−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキル、
（ｓ）−ＮＲ８−ＣＯ−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−Ｃ３−８シクロアルキル、
（ｔ）−ＮＲ８−ＣＯ２−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−Ｃ１−４アルキル、
（ｕ）−ＮＲ８−ＣＯ−ＮＨ−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−Ｃ１−４アルキル、
（ｖ）−ＮＲ８−ＳＯ２−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−Ｃ１−４アルキル、
（ｗ）−Ｓ−（ＣＨ２）ｎ−ＯＨ、
（ｘ）−ＳＯ−（ＣＨ２）ｎ−ＯＨ、
（ｙ）−ＳＯ２−（ＣＨ２）ｎ−ＯＨ、および
（ｚ）−ＮＲ８−ＣＯ−置換されていてもよい複素環基（好ましくは、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルキル、酸化されていてもよいＣ１−４アルキルチオ、−ＣＯ−Ｃ１−４アルキル、−ＣＯ−ＮＨ−Ｃ１−４アルキル、−ＣＯＮＨ２、−ＳＯ２−Ｃ１−４アルキル、−ＳＯ２−ＮＨ−Ｃ１−４アルキル、および−ＳＯ２ＮＨ２などから選ばれる置換基で置換されていてもよい、窒素原子、酸素原子および酸化されていてもよい硫黄原子から選ばれる１ないし３個のヘテロ原子を有する５ないし８員の複素環基）
（ｎは１から４の整数であり、Ｒ６およびＲ７は同一または異なって水素原子またはＣ１−４アルキル基であり、Ｒ８は水素原子またはＣ１−４アルキル基であり、（ＣＨ２）ｎはＣ１−４アルキルまたはヒドロキシで置換されていてもよい）
から選択される置換基で置換されたＣ１−８アルキル基、Ｃ２−８アルケニル基またはＣ２−８アルキニル基であり；
Ｒ３が水素原子またはＣ１−６アルキル基であり；
あるいは、Ｒ１とＲ２が結合して、
0004134227.tif 000025
を構築してもよく；
また、Ｒ２とＲ３が結合してＣ２−４アルキレンを構築してもよい上記［１］記載の化合物
（特に、Ｒ２としては、
（ａ）ヒドロキシ、
（ｂ）ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキルオキシ、
（ｃ）−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−ＯＨ（（ＣＨ２）ｎはヒドロキシで置換されていてもよい）、
（ｄ）−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−ＣＯ−ＮＨ２、
（ｅ）−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、
（ｆ）−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキル、
（ｇ）−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−Ｃ６−１８アリール、
（ｈ）−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−（ＣＨ２）ｎ−ＯＨ、
（ｉ）−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ８−ＳＯ２−ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキル、
（ｊ）−ＣＯ−ＮＲ８−（ＣＨ２）ｎ−ＯＨ、
（ｋ）−ＣＯ−ＮＲ８−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキル、
（ｌ）−ＮＲ６Ｒ７、
（ｍ）−ＮＲ８−（ＣＨ２）ｎ−ＯＨ、
（ｎ）−ＮＲ８−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−Ｃ１−４アルキル、
（ｏ）−ＮＲ８−ＣＯ−（ＣＨ２）ｎ−ＯＨ（（ＣＨ２）ｎはＣ１−４アルキルで置換されていてもよい）、
（ｐ）−ＮＲ８−ＣＯ−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、
（ｑ）−ＮＲ８−ＣＯ−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ−ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキル、
（ｒ）−ＮＲ８−ＣＯ−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキル（（ＣＨ２）ｎはＣ１−４アルキルで置換されていてもよい）、
（ｓ）−ＮＲ８−ＣＯ−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−Ｃ３−８シクロアルキル、
（ｔ）−ＮＲ８−ＣＯ２−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−Ｃ１−４アルキル、
（ｕ）−ＮＲ８−ＣＯ−ＮＨ−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−Ｃ１−４アルキル、
（ｖ）−ＮＲ８−ＳＯ２−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−Ｃ１−４アルキル、
（ｗ）−Ｓ−（ＣＨ２）ｎ−ＯＨ、
（ｘ）−ＳＯ−（ＣＨ２）ｎ−ＯＨ、
（ｙ）−ＳＯ２−（ＣＨ２）ｎ−ＯＨ、および
（ｚ）−ＮＲ８−ＣＯ−置換されていてもよい複素環基（好ましくは、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルキル、酸化されていてもよいＣ１−４アルキルチオ、−ＣＯ−Ｃ１−４アルキル、−ＣＯ−ＮＨ−Ｃ１−４アルキル、−ＣＯＮＨ２、−ＳＯ２−Ｃ１−４アルキル、−ＳＯ２−ＮＨ−Ｃ１−４アルキル、および−ＳＯ２ＮＨ２などから選ばれる置換基で置換されていてもよい、窒素原子、酸素原子および酸化されていてもよい硫黄原子から選ばれる１ないし３個のヘテロ原子を有する５ないし８員の複素環基）
（ｎは１から４の整数であり、Ｒ６およびＲ７は同一または異なって水素原子またはＣ１−４アルキル基であり、Ｒ８は水素原子またはＣ１−４アルキル基である）
から選択される置換基で置換されたＣ１−８アルキル基、Ｃ２−８アルケニル基またはＣ２−８アルキニル基（特に、Ｃ１−８アルキル基）が好ましい。）、
［５６］Ｒ２が（ｉ）ヒドロキシで置換されたＣ５−８アルキル基、
（ｉｉ）
（ａ）ハロゲン化されたＣ１−４アルキルオキシ、
（ｂ）−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−ＯＨ、
（ｃ）−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−ＣＯ−ＮＨ２、
（ｄ）−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキル、
（ｅ）−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキル、
（ｆ）−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−Ｃ６−１８アリール、
（ｇ）−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ８−ＳＯ２−ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキル、
（ｈ）−ＣＯ−ＮＲ８−（ＣＨ２）ｎ−ＯＨ、
（ｉ）−ＣＯ−ＮＲ８−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキル、
（ｊ）−ＮＲ８−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−Ｃ１−４アルキル、
（ｋ）−ＮＲ８−ＣＯ−（ＣＨ２）ｎ−ＯＨ、
（ｌ）−ＮＲ８−ＣＯ−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、
（ｍ）−ＮＲ８−ＣＯ−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ−ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキル、
（ｎ）−ＮＲ８−ＣＯ−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキル、
（ｏ）−ＮＲ８−ＣＯ−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−Ｃ３−８シクロアルキル、
（ｐ）−ＮＲ８−ＣＯ２−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−Ｃ１−４アルキル、
（ｑ）−ＮＲ８−ＣＯ−ＮＨ−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−Ｃ１−４アルキル、
（ｒ）−ＮＲ８−ＳＯ２−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−Ｃ１−４アルキル、
（ｓ）−Ｓ−（ＣＨ２）ｎ−ＯＨ、
（ｔ）−ＳＯ−（ＣＨ２）ｎ−ＯＨ、
（ｕ）−ＳＯ２−（ＣＨ２）ｎ−ＯＨ、および
（ｖ）−ＮＲ８−ＣＯ−置換されていてもよい複素環基（好ましくは、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルキル、酸化されていてもよいＣ１−４アルキルチオ、−ＣＯ−Ｃ１−４アルキル、−ＣＯ−ＮＨ−Ｃ１−４アルキル、−ＣＯＮＨ２、−ＳＯ２−Ｃ１−４アルキル、−ＳＯ２−ＮＨ−Ｃ１−４アルキル、および−ＳＯ２ＮＨ２などから選ばれる置換基で置換されていてもよい、窒素原子、酸素原子および酸化されていてもよい硫黄原子から選ばれる１ないし３個のヘテロ原子を有する５ないし８員の複素環基）
（ｎは１から４の整数であり、Ｒ８は水素原子またはＣ１−４アルキル基であり、（ＣＨ２）ｎはＣ１−４アルキルで置換されていてもよい）
から選択される置換基で置換されたＣ１−８アルキル基、
（ｉｉｉ）ヒドロキシで置換されていてもよいＣ２−８アルケニル基、または
（ｉｖ）ヒドロキシで置換されていてもよいＣ２−８アルキニル基である上記［５５］記載の化合物
（特に、Ｒ２としては、（ｉ）ヒドロキシで置換されたＣ５−８アルキル基、
（ｉｉ）
（ａ）ハロゲン化されたＣ１−４アルキルオキシ、
（ｂ）−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−ＯＨ（（ＣＨ２）ｎはヒドロキシで置換されていてもよい）、
（ｃ）−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−ＣＯ−ＮＨ２、
（ｄ）−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキル、
（ｅ）−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキル、
（ｆ）−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−Ｃ６−１８アリール、
（ｇ）−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ８−ＳＯ２−ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキル、
（ｈ）−ＣＯ−ＮＲ８−（ＣＨ２）ｎ−ＯＨ、
（ｉ）−ＣＯ−ＮＲ８−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキル、
（ｊ）−ＮＲ８−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−Ｃ１−４アルキル、
（ｋ）−ＮＲ８−ＣＯ−（ＣＨ２）ｎ−ＯＨ（（ＣＨ２）ｎはＣ１−４アルキルで置換されていてもよい）、
（ｌ）−ＮＲ８−ＣＯ−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、
（ｍ）−ＮＲ８−ＣＯ−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ−ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキル、
（ｎ）−ＮＲ８−ＣＯ−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキル（（ＣＨ２）ｎはＣ１−４アルキルで置換されていてもよい）、
（ｏ）−ＮＲ８−ＣＯ−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−Ｃ３−８シクロアルキル、
（ｐ）−ＮＲ８−ＣＯ２−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−Ｃ１−４アルキル、
（ｑ）−ＮＲ８−ＣＯ−ＮＨ−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−Ｃ１−４アルキル、
（ｒ）−ＮＲ８−ＳＯ２−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−Ｃ１−４アルキル、
（ｓ）−Ｓ−（ＣＨ２）ｎ−ＯＨ、
（ｔ）−ＳＯ−（ＣＨ２）ｎ−ＯＨ、
（ｕ）−ＳＯ２−（ＣＨ２）ｎ−ＯＨ、および
（ｖ）−ＮＲ８−ＣＯ−置換されていてもよい複素環基（好ましくは、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルキル、酸化されていてもよいＣ１−４アルキルチオ、−ＣＯ−Ｃ１−４アルキル、−ＣＯ−ＮＨ−Ｃ１−４アルキル、−ＣＯＮＨ２、−ＳＯ２−Ｃ１−４アルキル、−ＳＯ２−ＮＨ−Ｃ１−４アルキル、および−ＳＯ２ＮＨ２などから選ばれる置換基で置換されていてもよい、窒素原子、酸素原子および酸化されていてもよい硫黄原子から選ばれる１ないし３個のヘテロ原子を有する５ないし８員の複素環基）
（ｎは１から４の整数であり、Ｒ８は水素原子またはＣ１−４アルキル基である）
から選択される置換基で置換されたＣ１−８アルキル基、
（ｉｉｉ）ヒドロキシで置換されていてもよいＣ２−８アルケニル基、または
（ｉｖ）ヒドロキシで置換されていてもよいＣ２−８アルキニル基が好ましい。）、
［５７］以下の（Ａ）〜（Ｈ）から選ばれる上記［１］記載の化合物：
（Ａ）ＷがＣＲ１であり；
Ａが（ｉ）ハロゲン、
（ｉｉ）ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキル、
（ｉｉｉ）ヒドロキシ−Ｃ１−４アルキル、
（ｉｖ）複素環−Ｃ１−４アルキル（好ましくは、イミダゾリル、トリアゾリルなどの窒素原子、酸素原子および酸化されていてもよい硫黄原子から選ばれる１ないし３個のヘテロ原子を有する５ないし８員の複素環−Ｃ１−４アルキル）、
（ｖ）ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキルオキシ、
（ｖｉ）Ｃ１−４アルキル−カルボニル、
（ｖｉｉ）シアノ、
（ｖｉｉｉ）Ｃ１−８アルキルで置換されていてもよいカルバモイル、および
（ｉｘ）Ｃ１−４アルコキシ−カルボニル
から選択される１ないし５個の置換基で置換されていてもよいフェニルオキシ−Ｃ６−１８アリール基であり；
Ｃ６−１８アリール基はさらに、ハロゲン、Ｃ１−４アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキルオキシ、カルボキシおよびＣ１−４アルコキシ−カルボニルから選択される１ないし４個の置換基で置換されていてもよい；
Ｘ１が−ＮＲ３’−（式中、Ｒ３’は水素原子またはＣ１−６アルキル基を表す）であり；
Ｒ１が（ｉ）水素原子、
（ｉｉ）シアノ基、または
（ｉｉｉ）−ＮＲ８−ＣＯ−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ６Ｒ７
（ｎは１から４の整数であり、Ｒ６およびＲ７は同一または異なって水素原子またはＣ１−４アルキル基であり、Ｒ８は水素原子またはＣ１−４アルキル基であり、ｎが２以上のとき、（ＣＨ２）ｎの一部の−ＣＨ２ＣＨ２−が−ＣＨ＝ＣＨ−と置き換わっていてもよい。）
でそれぞれ置換されていてもよいＣ１−４アルキル基またはＣ２−４アルケニル基であり；
Ｒ２が（ｉ）水素原子または
（ｉｉ）
（ａ）ヒドロキシ、
（ｂ）カルボキシ、
（ｃ）シアノ、
（ｄ）ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキルオキシ、
（ｅ）−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−ＯＨ、
（ｆ）−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−ＣＯ−ＮＨ２、
（ｇ）−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキル、
（ｈ）−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキル、
（ｉ）−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−Ｃ６−１８アリール、
（ｊ）−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−（ＣＨ２）ｎ−ＯＨ、
（ｋ）−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ８−ＣＯ−Ｃ１−４アルキル、
（ｌ）−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ８−ＣＯ−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−Ｃ１−４アルキル、
（ｍ）−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ８−ＳＯ２−ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキル、
（ｎ）−ＣＯ−ＮＲ８−（ＣＨ２）ｎ−ＯＨ、
（ｏ）−ＣＯ−ＮＲ８−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキル、
（ｐ）−ＣＯ−ＮＲ８−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、
（ｑ）−ＮＲ６Ｒ７、
（ｒ）−ＮＲ８−（ＣＨ２）ｎ−ＯＨ、
（ｓ）−ＮＲ８−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−Ｃ１−４アルキル、
（ｔ）−ＮＲ８−ＣＯ−ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキル、
（ｕ）−ＮＲ８−ＣＯ−（ＣＨ２）ｎ−ＯＨ、
（ｖ）−ＮＲ８−ＣＯ−（ＣＨ２）ｎ−ＣＮ、
（ｗ）−ＮＲ８−ＣＯ−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ６Ｒ７、
（ｘ）−ＮＲ８−ＣＯ−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、
（ｙ）−ＮＲ８−ＣＯ−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ−ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキル、
（ｚ）−ＮＲ８−ＣＯ−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキル、
（ａａ）−ＮＲ８−ＣＯ−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−Ｃ３−８シクロアルキル、
（ｂｂ）−ＮＲ８−ＣＯ−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ８−ＳＯ２−Ｃ１−４アルキル、
（ｃｃ）−ＮＲ８−ＣＯ２−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−Ｃ１−４アルキル、
（ｄｄ）−ＮＲ８−ＣＯ−ＮＨ−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−Ｃ１−４アルキル、
（ｅｅ）−ＮＲ８−ＣＯ−ＮＨ−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、
（ｆｆ）−ＮＲ８−ＣＯ−ＮＨ−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、
（ｇｇ）−ＮＲ８−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨ−Ｃ１−４アルキル、
（ｈｈ）−ＮＲ８−ＳＯ２−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−Ｃ１−４アルキル、
（ｉｉ）−Ｓ−（ＣＨ２）ｎ−ＯＨ、
（ｊｊ）−ＳＯ−（ＣＨ２）ｎ−ＯＨ、
（ｋｋ）−ＳＯ２−（ＣＨ２）ｎ−ＯＨ、および
（ｌｌ）−ＮＲ８−ＣＯ−置換されていてもよい複素環基（好ましくは、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルキル、酸化されていてもよいＣ１−４アルキルチオ、−ＣＯ−Ｃ１−４アルキル、−ＣＯ−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−ＣＯ−ＮＨ−Ｃ１−４アルキル、−ＣＯＮＨ２、−ＳＯ２−Ｃ１−４アルキル、−ＳＯ２−ＮＨ−Ｃ１−４アルキル、および−ＳＯ２ＮＨ２などから選ばれる置換基で置換されていてもよい、窒素原子、酸素原子および酸化されていてもよい硫黄原子から選ばれる１ないし３個のヘテロ原子を有する５ないし８員の複素環基）
（ｎは１から４の整数であり、Ｒ６およびＲ７は同一または異なって水素原子またはＣ１−４アルキル基であり、Ｒ８は水素原子またはＣ１−４アルキル基であり、（ＣＨ２）ｎはハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキルまたはヒドロキシで置換されていてもよく、ｎが２以上のとき、（ＣＨ２）ｎの一部の−ＣＨ２ＣＨ２−が−ＣＨ＝ＣＨ−と置き換わっていてもよい）
から選択される置換基でそれぞれ置換されていてもよいＣ１−８アルキル基、Ｃ２−８アルケニル基またはＣ２−８アルキニル基であり；
あるいは、Ｒ１とＲ２が結合して、
0004134227.tif 000026
を構築してもよく；
また、Ｒ２とＲ３’が結合して、イミノ基で置換されていてもよいＣ２−４アルキレンを構築してもよい化合物（Ｉ）
（特に、Ｒ２ａとしては、
（ａ）ヒドロキシ、
（ｂ）カルボキシ、
（ｃ）シアノ、
（ｄ）ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキルオキシ、
（ｅ）−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−ＯＨ（（ＣＨ２）ｎはヒドロキシで置換されていてもよい）、
（ｆ）−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−ＣＯ−ＮＨ２、
（ｇ）−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキル、
（ｈ）−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキル、
（ｉ）−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−Ｃ６−１８アリール、
（ｊ）−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−（ＣＨ２）ｎ−ＯＨ、
（ｋ）−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ８−ＣＯ−Ｃ１−４アルキル、
（ｌ）−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ８−ＣＯ−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−Ｃ１−４アルキル、
（ｍ）−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ８−ＳＯ２−ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキル、
（ｎ）−ＣＯ−ＮＲ８−（ＣＨ２）ｎ−ＯＨ、
（ｏ）−ＣＯ−ＮＲ８−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキル、
（ｐ）−ＣＯ−ＮＲ８−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、
（ｑ）−ＮＲ６Ｒ７、
（ｒ）−ＮＲ８−（ＣＨ２）ｎ−ＯＨ、
（ｓ）−ＮＲ８−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−Ｃ１−４アルキル、
（ｔ）−ＮＲ８−ＣＯ−ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキル、
（ｕ）−ＮＲ８−ＣＯ−（ＣＨ２）ｎ−ＯＨ（（ＣＨ２）ｎはハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキルまたはヒドロキシで置換されていてもよい）、
（ｖ）−ＮＲ８−ＣＯ−（ＣＨ２）ｎ−ＣＮ、
（ｗ）−ＮＲ８−ＣＯ−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ６Ｒ７（ｎが２以上のとき、（ＣＨ２）ｎの一部の−ＣＨ２ＣＨ２−が−ＣＨ＝ＣＨ−と置き換わっていてもよい）、
（ｘ）−ＮＲ８−ＣＯ−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、
（ｙ）−ＮＲ８−ＣＯ−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ−ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキル、
（ｚ）−ＮＲ８−ＣＯ−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキル（（ＣＨ２）ｎはＣ１−４アルキルで置換されていてもよい）、
（ａａ）−ＮＲ８−ＣＯ−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−Ｃ３−８シクロアルキル、
（ｂｂ）−ＮＲ８−ＣＯ−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ８−ＳＯ２−Ｃ１−４アルキル、
（ｃｃ）−ＮＲ８−ＣＯ２−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−Ｃ１−４アルキル、
（ｄｄ）−ＮＲ８−ＣＯ−ＮＨ−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−Ｃ１−４アルキル、
（ｅｅ）−ＮＲ８−ＣＯ−ＮＨ−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、
（ｆｆ）−ＮＲ８−ＣＯ−ＮＨ−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、
（ｇｇ）−ＮＲ８−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨ−Ｃ１−４アルキル、
（ｈｈ）−ＮＲ８−ＳＯ２−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−Ｃ１−４アルキル、
（ｉｉ）−Ｓ−（ＣＨ２）ｎ−ＯＨ、
（ｊｊ）−ＳＯ−（ＣＨ２）ｎ−ＯＨ、
（ｋｋ）−ＳＯ２−（ＣＨ２）ｎ−ＯＨ、および
（ｌｌ）−ＮＲ８−ＣＯ−置換されていてもよい複素環基（好ましくは、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルキル、酸化されていてもよいＣ１−４アルキルチオ、−ＣＯ−Ｃ１−４アルキル、−ＣＯ−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−ＣＯ−ＮＨ−Ｃ１−４アルキル、−ＣＯＮＨ２、−ＳＯ２−Ｃ１−４アルキル、−ＳＯ２−ＮＨ−Ｃ１−４アルキル、および−ＳＯ２ＮＨ２などから選ばれる置換基で置換されていてもよい、窒素原子、酸素原子および酸化されていてもよい硫黄原子から選ばれる１ないし３個のヘテロ原子を有する５ないし８員の複素環基）
（ｎは１から４の整数であり、Ｒ６およびＲ７は同一または異なって水素原子またはＣ１−４アルキル基であり、Ｒ８は水素原子またはＣ１−４アルキル基である）
から選択される置換基でそれぞれ置換されていてもよいＣ１−８アルキル基、Ｃ２−８アルケニル基またはＣ２−８アルキニル基（特に、Ｃ１−８アルキル基）が好ましい。）、
（Ｂ）ＷがＣＲ１であり；
Ａがハロゲン、ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキルおよびシアノから選択される１ないし５個の置換基で置換されていてもよいフェニル−Ｃ１−３アルキルオキシ−Ｃ６−１８アリール基であり；
Ｃ６−１８アリール基はさらに、ハロゲン、ヒドロキシを有していてもよいＣ１−４アルキルおよびＣ１−４アルキルオキシから選択される１ないし４個の置換基で置換されていてもよい；
Ｘ１が−ＮＲ３’−（式中、Ｒ３’は水素原子またはＣ１−６アルキル基を表す）であり；
Ｒ１が（ｉ）水素原子、
（ｉｉ）
（ａ）ヒドロキシ、
（ｂ）アミノ、
（ｃ）−ＮＲ８−ＣＯ−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ６Ｒ７、および
（ｄ）−ＮＲ８−ＣＯ−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−Ｃ１−４アルキル
（ｎは１から４の整数であり、Ｒ６およびＲ７は同一または異なって水素原子またはＣ１−４アルキル基であり、Ｒ８は水素原子またはＣ１−４アルキル基であり、ｎが２以上のとき、（ＣＨ２）ｎの一部の−ＣＨ２−ＣＨ２が−ＣＨ＝ＣＨ−と置き換わっていてもよい）
から選択される置換基でそれぞれ置換されていてもよい、Ｃ１−４アルキル基またはＣ２−４アルケニル基、
（ｉｉｉ）
（ａ）アミノ、
（ｂ）カルボキシ、および
（ｃ）−ＮＲ８−ＣＯ−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−Ｃ１−４アルキル
（ｎは１から４の整数であり、Ｒ８は水素原子またはＣ１−４アルキル基である）
から選択される置換基で置換されていてもよいＣ６−１８アリール基、または
（ｉｖ）窒素原子、酸素原子および硫黄原子から選ばれる１ないし３個のヘテロ原子を有する５ないし８員の複素環基であり；
Ｒ２が（ｉ）水素原子、
（ｉｉ）
（ａ）ハロゲン、
（ｂ）ヒドロキシ、
（ｃ）Ｃ１−４アルキルオキシ、
（ｄ）−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−ＯＨ、
（ｅ）−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、
（ｆ）−ＣＯ−ＮＲ８−（ＣＨ２）ｎ−ＯＨ、
（ｇ）−ＮＲ６Ｒ７、および
（ｈ）−ＮＲ８−（ＣＨ２）ｎ−ＯＨ
（ｎは１から４の整数であり、Ｒ６およびＲ７は同一または異なって水素原子またはＣ１−４アルキル基であり、Ｒ８は水素原子またはＣ１−４アルキル基である）
から選択される置換基で置換されていてもよいＣ１−８アルキル基、
（ｉｉｉ）
（ａ）ヒドロキシを有していてもよいＣ１−４アルキル、
（ｂ）カルボキシ、
（ｃ）Ｃ１−４アルコキシ−カルボニル、
（ｄ）ヒドロキシおよびＣ１−４アルキルから選ばれる置換基を有していてもよい、窒素原子、酸素原子および硫黄原子から選ばれる１ないし３個のヘテロ原子を有する５ないし８員の複素環−カルボニル、および
（ｅ）ヒドロキシおよびカルバモイルから選ばれる置換基を有していてもよいＣ１−４アルキル−カルバモイル
から選択される置換基で置換されていてもよいＣ６−１８アリール−Ｃ１−４アルキル基、
（ｉｖ）Ｃ１−４アルコキシで置換されていてもよいＣ６−１８アリール−カルボニル基、
（ｖ）Ｃ１−４アルコキシで置換されていてもよいＣ６−１８アリール−スルホニル基、または
（ｖｉ）
（ａ）カルボキシ、および
（ｂ）Ｃ１−４アルコキシ−カルボニル
から選択される置換基で置換されていてもよい、窒素原子、酸素原子および硫黄原子から選ばれる１ないし３個のヘテロ原子を有する５ないし８員の複素環−Ｃ１−４アルキル基であり；
あるいは、Ｒ２とＲ３’が結合してＣ２−４アルキレンを構築してもよい化合物（Ｉ）、
（Ｃ）ＷがＣＲ１であり；
Ａが（ｉ）ハロゲン、
（ｉｉ）Ｃ１−４アルキル、
（ｉｉｉ）Ｃ１−４アルキル−カルボニル、
（ｉｖ）ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルコキシ−カルボニル、
（ｖ）Ｃ３−８シクロアルキル−カルボニル、および
（ｖｉ）
（ａ）ハロゲン化されていてもよいＣ１−８アルキル、
（ｂ）Ｃ３−８シクロアルキル、および
（ｃ）ハロゲン、Ｃ１−４アルキルおよびＣ１−４アルキルオキシから選択される置換基で置換されていてもよいＣ６−１８アリール
から選択される置換基で置換されていてもよいカルバモイル基
から選択される１ないし５個の置換基で置換されていてもよい、窒素原子、酸素原子および硫黄原子から選ばれる１ないし３個のヘテロ原子を有する５ないし８員の複素環オキシ−Ｃ６−１８アリール基であり；
Ｃ６−１８アリール基はさらに、ハロゲンおよびハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキルから選択される１ないし４個の置換基で置換されていてもよい；
Ｘ１が−ＮＲ３’−（式中、Ｒ３’は水素原子またはＣ１−６アルキル基を表す）であり；
Ｒ１が（ｉ）水素原子、
（ｉｉ）
（ａ）ヒドロキシ、
（ｂ）アミノ、
（ｃ）−ＮＲ８−ＣＯ−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ６Ｒ７、および
（ｄ）−ＮＲ８−ＣＯ−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−Ｃ１−４アルキル
（ｎは１から４の整数であり、Ｒ６およびＲ７は同一または異なって水素原子またはＣ１−４アルキル基であり、Ｒ８は水素原子またはＣ１−４アルキル基であり、ｎが２以上のとき、（ＣＨ２）ｎの一部の−ＣＨ２ＣＨ２−が−ＣＨ＝ＣＨ−と置き換わっていてもよい）
から選択される置換基でそれぞれ置換されていてもよい、Ｃ１−４アルキル基またはＣ２−４アルケニル基、
（ｉｉｉ）
（ａ）ヒドロキシ、−ＮＲ８−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−Ｃ１−４アルキルおよび−ＮＲ８−ＣＯ−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−Ｃ１−４アルキル
から選択される置換基で置換されていてもよいＣ１−４アルキル、
（ｂ）アミノ、
（ｃ）Ｃ１−４アルキルオキシ、
（ｄ）カルボキシ、および
（ｅ）−ＮＲ８−ＣＯ−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−Ｃ１−４アルキル
（ｎは１から４の整数であり、Ｒ８は水素原子またはＣ１−４アルキル基である）
から選択される置換基で置換されていてもよいＣ６−１８アリール基、または
（ｉｖ）窒素原子、酸素原子および硫黄原子から選ばれる１ないし３個のヘテロ原子を有する５ないし８員の複素環基であり；
Ｒ２が（ｉ）水素原子、
（ｉｉ）
（ａ）ハロゲン、
（ｂ）ヒドロキシ、
（ｃ）Ｃ１−４アルキルオキシ、
（ｄ）カルボキシ、
（ｅ）Ｃ１−４アルコキシ−カルボニル、
（ｆ）−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−ＯＨ、
（ｇ）−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、
（ｈ）−ＣＯ−ＮＲ８−（ＣＨ２）ｎ−ＯＨ、および
（ｉ）−ＮＲ８−ＣＯ−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−Ｃ１−４アルキル
（ｎは１から４の整数であり、Ｒ８は水素原子またはＣ１−４アルキル基である）
から選択される置換基で置換されていてもよいＣ１−４アルキル基、または
（ｉｉｉ）ヒドロキシを有していてもよいＣ１−４アルキルで置換されていてもよいＣ６−１８アリール−Ｃ１−４アルキル基であり；
あるいは、Ｒ２とＲ３’が結合してＣ２−４アルキレンを構築してもよい化合物（Ｉ）、
（Ｄ）ＷがＣＲ１であり；
Ａが窒素原子、酸素原子および硫黄原子から選ばれる１ないし３個のヘテロ原子を有する５ないし８員の複素環−Ｃ１−３アルキルオキシ−Ｃ６−１８アリール基であり；
Ｃ６−１８アリール基はさらに、ハロゲンで置換されていてもよい；
Ｘ１が−ＮＲ３’−（式中、Ｒ３’は水素原子またはＣ１−６アルキル基を表す）であり；
Ｒ１が（ｉ）水素原子または
（ｉｉ）窒素原子、酸素原子および硫黄原子から選ばれる１ないし３個のヘテロ原子を有する５ないし８員の複素環基であり；
Ｒ２が（ｉ）水素原子、
（ｉｉ）（ａ）Ｃ１−４アルキルオキシ、
（ｂ）−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−ＯＨ、および
（ｃ）−ＮＲ８−ＣＯ−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−Ｃ１−４アルキル
（ｎは１から４の整数であり、Ｒ８は水素原子またはＣ１−４アルキル基である）
から選択される置換基で置換されていてもよいＣ１−４アルキル、または
（ｉｉｉ）
（ａ）カルボキシ、および
（ｂ）Ｃ１−４アルコキシ−カルボニル
から選択される置換基で置換されていてもよい、窒素原子、酸素原子および硫黄原子から選ばれる１ないし３個のヘテロ原子を有する５ないし８員の複素環−Ｃ１−４アルキル基である化合物（Ｉ）、
（Ｅ）ＷがＮであり；
Ａがハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキルおよびシアノから選択される１ないし５個の置換基で置換されていてもよいフェニルオキシ−Ｃ６−１８アリール基であり；
Ｃ６−１８アリール基はさらに、ハロゲンおよびＣ１−４アルキルから選択される１ないし４個の置換基で置換されていてもよい；
Ｘ１が−ＮＲ３’−（式中、Ｒ３’は水素原子またはＣ１−６アルキル基を表す）であり；
Ｒ２が（ｉ）水素原子または
（ｉｉ）−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−ＯＨ（ｎは１から４の整数である）で置換されていてもよいＣ１−４アルキル基である化合物（Ｉ）、
（Ｆ）ＷがＮであり；
Ａがハロゲンおよびシアノから選択される１ないし５個の置換基で置換されていてもよいフェニル−Ｃ１−３アルキルオキシ−Ｃ６−１８アリール基であり；
Ｃ６−１８アリール基はさらに、ハロゲンおよびＣ１−４アルキルから選択される１ないし４個の置換基で置換されていてもよい；
Ｘ１が−ＮＲ３’−（式中、Ｒ３’は水素原子またはＣ１−６アルキル基を表す）であり；
Ｒ２が（ｉ）水素原子、
（ｉｉ）
（ａ）ヒドロキシ、
（ｂ）−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−ＯＨ、
（ｃ）−ＮＲ８−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、
（ｄ）−ＮＲ８−（ＣＨ２）ｎ−複素環基（好ましくは、窒素原子、酸素原子および硫黄原子から選ばれる１ないし３個のヘテロ原子を有する５ないし８員の複素環基）、および
（ｅ）−ＮＲ８−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−Ｃ１−４アルキル
（ｎは１から４の整数であり、Ｒ８は水素原子またはＣ１−４アルキル基である）
からなる群から選択される１ないし５個の置換基で置換されていてもよいＣ１−４アルキル基、
（ｉｉｉ）
ヒドロキシ、−ＮＲ８−（ＣＨ２）ｎ−ＯＨ、−ＮＲ８−（ＣＨ２）ｎ−複素環基（好ましくは、窒素原子、酸素原子および硫黄原子から選ばれる１ないし３個のヘテロ原子を有する５ないし８員の複素環基）および−ＮＲ８−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−Ｃ１−４アルキルから選ばれる置換基で置換されていてもよいＣ１−４アルキルで置換されていてもよいＣ６−１８アリール基、または
（ｉｖ）
（ａ）カルボキシ、
（ｂ）Ｃ１−４アルコキシ−カルボニル、および
（ｃ）−ＣＯ−ＮＲ８−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−Ｃ１−４アルキル
（ｎは１から４の整数であり、Ｒ８は水素原子またはＣ１−４アルキル基である）
からなる群から選択される１ないし５個の置換基で置換されていてもよいＣ６−１８アリール−Ｃ１−４アルキル基であり；
あるいは、Ｒ２とＲ３’が結合してＣ２−４アルキレンを構築してもよい化合物（Ｉ）、
（Ｇ）ＷがＮであり；
ＡがＣ１−４アルキルで置換されていてもよい、窒素原子、酸素原子および硫黄原子から選ばれる１ないし３個のヘテロ原子を有する５ないし８員の複素環オキシ−Ｃ６−１８アリール基であり；
Ｃ６−１８アリール基はさらに、Ｃ１−４アルキルで置換されていてもよい；
Ｘ１が−ＮＲ３’−（式中、Ｒ３’は水素原子またはＣ１−６アルキル基を表す）であり；
Ｒ２が（ｉ）水素原子、
（ｉｉ）ヒドロキシで置換されていてもよいＣ１−４アルキル基、
（ｉｉｉ）
（ａ）ニトロ、
（ｂ）アミノ、
（ｃ）−ＣＯ−ＮＲ８−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、
（ｄ）−ＮＲ８−ＣＯ−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、
（ｅ）−ＮＲ８−ＣＯ−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ６Ｒ７、
（ｆ）−ＮＲ８−ＣＯ−（ＣＨ２）ｎ−ＣＯＯＨ
（ｇ）−ＮＲ８−ＣＯ−（ＣＨ２）ｎ−ＣＯ２−Ｃ１−４アルキル、および
（ｈ）−ＮＲ８−ＣＯ−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−Ｃ１−４アルキル
（ｍは０から４の整数であり、ｎは１から４の整数であり、Ｒ６およびＲ７は同一または異なって水素原子またはＣ１−４アルキル基であり、Ｒ８は水素原子またはＣ１−４アルキル基である）
から選択される置換基で置換されていてもよいＣ６−１８アリール基、または
（ｉｖ）
（ａ）カルボキシ、
（ｂ）Ｃ１−４アルコキシ−カルボニル、
（ｃ）−ＣＯ−ＮＲ８−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−Ｃ１−４アルキル
（ｎは１から４の整数であり、Ｒ８は水素原子またはＣ１−４アルキル基である）
から選択される置換基で置換されていてもよいＣ６−１８アリール−Ｃ１−４アルキル基であり；
また、Ｒ２とＲ３’が結合してＣ２−４アルキレンを構築してもよい化合物（Ｉ）、
（Ｈ）ＷがＣＨであり；
Ａが
（ａ）カルボキシ、
（ｂ）Ｃ１−４アルコキシ−カルボニル、
（ｃ）Ｃ６−１８アリール−Ｃ１−４アルキルで置換されていてもよい、窒素原子、酸素原子および硫黄原子から選ばれる１ないし３個のヘテロ原子を有する５ないし８員の複素環−カルボニル基（好ましくは、窒素原子、酸素原子および硫黄原子から選ばれる１または２個のヘテロ原子を有していてもよい５ないし８員の環状アミノ−カルボニル基）；
（ｄ）Ｃ６−１８アリール−Ｃ１−４アルキルで置換されていてもよいカルバモイル基、および
（ｅ）Ｃ６−１８アリール−Ｃ１−４アルキルで置換されていてもよいウレイド基
から選択される置換基で置換されていてもよいＣ６−１８アリール基であり；
Ｘ１が−ＮＲ３’−（式中、Ｒ３’は水素原子またはＣ１−６アルキル基を表す）であり；
Ｒ２が水素原子である化合物（Ｉ）、
［５８］  Ａは、ハロゲン、ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキル、ヒドロキシ、ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキルオキシ、Ｃ１−４アルキルオキシメチル、ヒドロキシ−Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル−カルボニル、カルボキシ、Ｃ１−４アルコキシ−カルボニル、シアノ、カルバモイル、スルファモイル、ニトロ、アミノ、Ｃ１−４アルキル−カルボニルアミノ、Ｃ１−４アルコキシ−カルボニルアミノ、Ｃ１−４アルキルスルホニルアミノおよび式−Ｙ２−Ｂで示される基から選ばれる１ないし５個の置換基で、それぞれ置換されていてもよい、
（ｉ）Ｃ６−１８アリール基または（ｉｉ）環系を構成する原子（環原子）として、酸素原子、酸化されていてもよい硫黄原子及び窒素原子（好ましくは、酸素原子、硫黄原子及び窒素原子）から選ばれる１ないし４個のヘテロ原子を有する５ないし８員のヘテロアリール基を、
Ｙ２は単結合、−Ｏ−、−Ｏ−（Ｃ１−３アルキレン）−、−ＮＨ−または−Ｓ−を、
Ｂは、
（Ａ）ハロゲン、ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキル、ヒドロキシ、ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキルオキシ、Ｃ１−４アルキルオキシメチル、ヒドロキシ−Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル−カルボニル、カルボキシ、Ｃ１−４アルコキシ−カルボニル、シアノ、カルバモイル、スルファモイル、ニトロ、アミノ、Ｃ１−４アルキル−カルボニルアミノ、Ｃ１−４アルコキシ−カルボニルアミノおよびＣ１−４アルキルスルホニルアミノから選ばれる１ないし５個の置換基で、それぞれ置換されていてもよい、（ｉ）Ｃ６−１８アリール基、（ｉｉ）環系を構成する原子（環原子）として、酸素原子、酸化されていてもよい硫黄原子及び窒素原子（好ましくは、酸素原子、硫黄原子及び窒素原子）から選ばれる１ないし４個のヘテロ原子を有する５ないし８員のヘテロアリール基または飽和もしくは不飽和の脂肪族複素環基、（ｉｉｉ）Ｃ３−８シクロアルキル基、（ｉｖ）カルバモイル基、（ｖ）Ｃ６−１８アリール−カルボニル基または（ｖｉ）Ｃ６−１８アリール−Ｃ１−４アルキル−カルボニル基、または
（Ｂ）置換基Ｔ群から選ばれる置換基で置換されていてもよいＣ１−８アルキル基を１または２個有していてもよいウレイド基を示し、
当該ウレイド基が２個の置換基を有するとき、これらが隣接する窒素原子とともに、置換基Ｔ群から選ばれる置換基で置換されていてもよい３ないし８員の飽和あるいは不飽和の脂肪族複素環基を形成してもよい、
置換基Ｔ群は、
（ａ）ハロゲン、
（ｂ）オキソ、
（ｃ）ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキル、
（ｄ）−（ＣＨ２）ｍ−Ｑ、
（ｅ）−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ１−ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキル、
（ｆ）−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ１−Ｃ３−８シクロアルキル、
（ｇ）−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ２−（ＣＨ２）ｎ−Ｑ、
（ｈ）−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ２−（ＣＨ２）ｎ−Ｚ１−ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキル、
（ｉ）−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ２−（ＣＨ２）ｎ−Ｚ１−Ｃ３−８シクロアルキル、
（ｊ）−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ１−置換されていてもよい複素環基（好ましくは、窒素原子、酸素原子および酸化されていてもよい硫黄原子から選ばれる１ないし３個のヘテロ原子を有する５ないし８員の複素環基）、
（ｋ）−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ２−Ｃ１−４アルコキシ、および
（ｌ）−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ２−（ＣＨ２）ｎ−Ｚ１−（ＣＨ２）ｎ−Ｚ１−Ｃ１−４アルキル
（ｍは０から４の整数を、ｎは１から４の整数を、
Ｑはヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、−ＮＲ６Ｒ７、−ＣＯＮＲ６Ｒ７、−ＯＣＯＮＨ２または−ＳＯ２ＮＲ６Ｒ７を、
Ｚ１は−Ｏ−、−ＣＯ−、−Ｃ（ＯＨ）Ｒ８−、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＲ８）−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−Ｎ（ＣＯＲ８）−、−Ｎ（ＣＯ２Ｒ９）−、−Ｎ（ＳＯ２Ｒ９）−、−ＣＯ−Ｏ−、−Ｏ−ＣＯ−、−ＣＯ−ＮＲ８−、−ＮＲ８−ＣＯ−、−ＮＲ８−ＣＯ２−、−ＮＲ８−ＣＯ−ＮＨ−、−ＮＲ８−ＳＯ２−または−ＮＲ８−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨ−を、
Ｚ２は−Ｏ−、−ＣＯ−、−Ｃ（ＯＨ）Ｒ８−、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＲ８）−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＮＲ８−、−Ｎ（ＣＯＲ８）−、−Ｎ（ＣＯ２Ｒ９）−、−Ｎ（ＳＯ２Ｒ９）−、−ＣＯ−Ｏ−、−Ｏ−ＣＯ−、−ＣＯ−ＮＲ８−、−ＮＲ８−ＣＯ−、−ＮＲ８−ＣＯ２−、−ＮＲ８−ＣＯ−ＮＨ−、−ＮＲ８−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨ−、−ＮＲ８−ＳＯ２−または−ＳＯ２−ＮＲ８−を示す。
（ＣＨ２）ｍおよび（ＣＨ２）ｎはハロゲン、ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキルおよびヒドロキシから選択される１ないし５個の置換基で置換されていてもよく、ｍあるいはｎが２以上のとき、（ＣＨ２）ｍおよび（ＣＨ２）ｎの一部の−ＣＨ２ＣＨ２−が−ＣＨ＝ＣＨ−あるいは−Ｃ≡Ｃ−と置き換わっていてもよい。
Ｒ６およびＲ７は、同一または異なって水素原子またはＣ１−４アルキル基を示すか、あるいはＲ６とＲ７が結合し、窒素原子とともに、ハロゲン、ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキル、ヒドロキシ、ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキルオキシ、Ｃ１−４アルキルオキシメチル、ヒドロキシ−Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル−カルボニル、カルボキシ、Ｃ１−４アルコキシ−カルボニル、シアノ、カルバモイル、スルファモイル、ニトロ、アミノ、Ｃ１−４アルキル−カルボニルアミノ、Ｃ１−４アルコキシ−カルボニルアミノおよびＣ１−４アルキルスルホニルアミノ
から選ばれる１ないし５個の置換基で置換されていてもよい、３ないし８員の飽和あるいは不飽和の脂肪族複素環基を構築する。
Ｒ８は水素原子またはＣ１−４アルキルを、Ｒ９はＣ１−４アルキルを示す。）からなる群を示し、
Ｒ３は（ｉ）水素原子、または
（ｉｉ）ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルキルオキシ、Ｃ１−４アルキル−カルボニル、カルボキシ、Ｃ１−４アルコキシ−カルボニル、シアノ、カルバモイル、スルファモイル、ニトロ、アミノ、Ｃ１−４アルキル−カルボニルアミノ、Ｃ１−４アルコキシ−カルボニルアミノおよびＣ１−４アルキルスルホニルアミノから選択される１ないし３個の置換基で、それぞれ置換されていてもよい、Ｃ１−８アルキル基、Ｃ２−８アルケニル基、Ｃ２−８アルキニル基またはＣ３−８シクロアルキル基を表すか、あるいはＲ３はＡで表されるアリール基またはヘテロアリール基上の炭素原子またはヘテロ原子と結合して、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルキルオキシ、Ｃ１−４アルキル−カルボニル、カルボキシ、Ｃ１−４アルコキシ−カルボニル、シアノ、カルバモイル、スルファモイル、ニトロ、アミノ、Ｃ１−４アルキル−カルボニルアミノ、Ｃ１−４アルコキシ−カルボニルアミノおよびＣ１−４アルキルスルホニルアミノから選択される１ないし３個の置換基で置換されていてもよい、飽和または不飽和の４ないし８員含窒素複素環を構築してもよい。
Ｙ１は（ｉ）単結合または
（ｉｉ）ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルキルオキシ、Ｃ１−４アルキル−カルボニル、カルボキシ、Ｃ１−４アルコキシ−カルボニル、シアノ、カルバモイル、スルファモイル、ニトロ、アミノ、Ｃ１−４アルキル−カルボニルアミノ、Ｃ１−４アルコキシ−カルボニルアミノおよびＣ１−４アルキルスルホニルアミノから選択される１ないし３個の置換基で、それぞれ置換されていてもよい、Ｃ１−４アルキレンもしくは−Ｏ−（Ｃ１−４アルキレン）−を表す）を示す。
Ｒ１は（ｉ）水素原子または
（ｉｉ）式−Ｘ２−Ｒ４で示される基を、
Ｘ２は単結合、−ＮＨ−または−Ｏ−を、
Ｒ４は（ｉ）水素原子、
（ｉｉ）シアノ基、
（ｉｉｉ）置換基Ｔ群から選択される１ないし５個の置換基でそれぞれ置換されていてもよい、
Ｃ１−８アルキル基、Ｃ２−８アルケニル基、Ｃ２−８アルキニル基、Ｃ１−８アルキル−カルボニル基、Ｃ３−８シクロアルキル基、Ｃ６−１８アリール基、Ｃ６−１８アリール−Ｃ１−４アルキル基、Ｃ６−１８アリール−カルボニル基、Ｃ６−１８アリール−Ｃ１−４アルキル−カルボニル基、複素環基（例えば、環系を構成する原子（環原子）として、酸素原子、酸化されていてもよい硫黄原子及び窒素原子（好ましくは、酸素原子、硫黄原子及び窒素原子）から選ばれる１ないし４個のヘテロ原子を有する５ないし８員のヘテロアリール基または飽和もしくは不飽和の脂肪族複素環基）、複素環−Ｃ１−４アルキル基、複素環−カルボニル基または複素環−Ｃ１−４アルキル−カルボニル基、または
（ｉｖ）置換基Ｔ群から選ばれる置換基で置換されていてもよいＣ１−８アルキル基を１または２個有していてもよいカルバモイル基を示し、
当該カルバモイル基が２個の置換基を有するとき、これらが隣接する窒素原子とともに、置換基Ｔ群から選ばれる置換基で置換されていてもよい３ないし８員の飽和あるいは不飽和の脂肪族複素環基を形成してもよい、
Ｒ２は（ｉ）水素原子、
（ｉｉ）置換基Ｔ群から選択される１ないし５個の置換基でそれぞれ置換されていてもよい、Ｃ１−８アルキル基、Ｃ２−８アルケニル基、Ｃ２−８アルキニル基、Ｃ１−８アルキル−カルボニル基、Ｃ１−８アルキルスルホニル基、Ｃ３−８シクロアルキル基、Ｃ６−１８アリール基、Ｃ６−１８アリール−Ｃ１−４アルキル基、Ｃ６−１８アリール−カルボニル基、Ｃ６−１８アリール−Ｃ１−４アルキル−カルボニル基、Ｃ６−１８アリール−スルホニル基、複素環基、複素環−Ｃ１−４アルキル基、複素環−カルボニル基または複素環−Ｃ１−４アルキル−カルボニル基、または
（ｉｉｉ）置換基Ｔ群から選ばれる置換基で置換されていてもよいＣ１−８アルキル基を１または２個有していてもよいカルバモイル基を示し、
当該カルバモイル基が２個の置換基を有するとき、これらが隣接する窒素原子とともに、置換基Ｔ群から選ばれる置換基で置換されていてもよい３ないし８員の飽和あるいは不飽和の脂肪族複素環基を形成してもよい、
あるいは、Ｒ１とＲ２、またはＲ２とＲ３はそれぞれ結合し、置換基Ｔ群から選択される１ないし５個の置換基で置換されていてもよい、飽和または不飽和の４ないし８員複素環を構築してもよい上記［１］記載の化合物、
［５９］  Ｒ１ａは（ｉ）水素原子または
（ｉｉ）式−Ｘ２−Ｒ４で示される基を、
Ｘ２は単結合、−ＮＨ−または−Ｏ−を、
Ｒ４は（ｉ）水素原子、
（ｉｉ）シアノ基、
（ｉｉｉ）置換基Ｔ群から選択される１ないし５個の置換基でそれぞれ置換されていてもよい、
Ｃ１−８アルキル基、Ｃ２−８アルケニル基、Ｃ２−８アルキニル基、Ｃ１−８アルキル−カルボニル基、Ｃ３−８シクロアルキル基、Ｃ６−１８アリール基、Ｃ６−１８アリール−Ｃ１−４アルキル基、Ｃ６−１８アリール−カルボニル基、Ｃ６−１８アリール−Ｃ１−４アルキル−カルボニル基、複素環基（例えば、環系を構成する原子（環原子）として、酸素原子、酸化されていてもよい硫黄原子及び窒素原子（好ましくは、酸素原子、硫黄原子及び窒素原子）から選ばれる１ないし４個のヘテロ原子を有する５ないし８員のヘテロアリール基または飽和もしくは不飽和の脂肪族複素環基）、複素環−Ｃ１−４アルキル基、複素環−カルボニル基または複素環−Ｃ１−４アルキル−カルボニル基、または
（ｉｖ）置換基Ｔ群から選ばれる置換基で置換されていてもよいＣ１−８アルキル基を１または２個有していてもよいカルバモイル基を示し、
当該カルバモイル基が２個の置換基を有するとき、これらが隣接する窒素原子とともに、置換基Ｔ群から選ばれる置換基で置換されていてもよい３ないし８員の飽和あるいは不飽和の脂肪族複素環基を形成してもよい、
Ｒ２ａは（ｉ）水素原子、
（ｉｉ）置換基Ｔ群から選択される１ないし５個の置換基でそれぞれ置換されていてもよい、Ｃ１−８アルキル基、Ｃ２−８アルケニル基、Ｃ２−８アルキニル基、Ｃ１−８アルキル−カルボニル基、Ｃ１−８アルキルスルホニル基、Ｃ３−８シクロアルキル基、Ｃ６−１８アリール基、Ｃ６−１８アリール−Ｃ１−４アルキル基、Ｃ６−１８アリール−カルボニル基、Ｃ６−１８アリール−Ｃ１−４アルキル−カルボニル基、Ｃ６−１８アリール−スルホニル基、複素環基、複素環−Ｃ１−４アルキル基、複素環−カルボニル基または複素環−Ｃ１−４アルキル−カルボニル基、または
（ｉｉｉ）置換基Ｔ群から選ばれる置換基で置換されていてもよいＣ１−８アルキル基を１または２個有していてもよいカルバモイル基を示し、
当該カルバモイル基が２個の置換基を有するとき、これらが隣接する窒素原子とともに、置換基Ｔ群から選ばれる置換基で置換されていてもよい３ないし８員の飽和あるいは不飽和の脂肪族複素環基を形成してもよい、
あるいは、Ｒ１ａとＲ２ａ、またはＲ２ａとＲ３ａはそれぞれ結合し、置換基Ｔ群から選択される１ないし５個の置換基で置換されていてもよい、飽和または不飽和の４ないし８員複素環を構築してもよい、
Ｒ３ａは（ｉ）水素原子、または
（ｉｉ）ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルキルオキシ、Ｃ１−４アルキル−カルボニル、カルボキシ、Ｃ１−４アルコキシ−カルボニル、シアノ、カルバモイル、スルファモイル、ニトロ、アミノ、Ｃ１−４アルキル−カルボニルアミノ、Ｃ１−４アルコキシ−カルボニルアミノおよびＣ１−４アルキルスルホニルアミノから選択される１ないし３個の置換基で、それぞれ置換されていてもよい、Ｃ１−８アルキル基、Ｃ２−８アルケニル基、Ｃ２−８アルキニル基またはＣ３−８シクロアルキル基を表すか、あるいはＲ３ａは隣接するフェニル基の炭素原子と結合して、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルキルオキシ、Ｃ１−４アルキル−カルボニル、カルボキシ、Ｃ１−４アルコキシ−カルボニル、シアノ、カルバモイル、スルファモイル、ニトロ、アミノ、Ｃ１−４アルキル−カルボニルアミノ、Ｃ１−４アルコキシ−カルボニルアミノおよびＣ１−４アルキルスルホニルアミノから選択される１ないし３個の置換基で置換されていてもよい、飽和または不飽和の４ないし８員含窒素複素環を構築してもよい、
Ｂａは、ハロゲン、ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキル、ヒドロキシ、ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキルオキシ、Ｃ１−４アルキルオキシメチル、ヒドロキシ−Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル−カルボニル、カルボキシ、Ｃ１−４アルコキシ−カルボニル、シアノ、カルバモイル、スルファモイル、ニトロ、アミノ、Ｃ１−４アルキル−カルボニルアミノ、Ｃ１−４アルコキシ−カルボニルアミノおよびＣ１−４アルキルスルホニルアミノから選択される１ないし５個の置換基で置換されていてもよいベンゼン環を、
Ｃａは、ハロゲン、ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキル、ヒドロキシ、ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキルオキシ、Ｃ１−４アルキルオキシメチル、ヒドロキシ−Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル−カルボニル、カルボキシ、Ｃ１−４アルコキシ−カルボニル、シアノ、カルバモイル、スルファモイル、ニトロ、アミノ、Ｃ１−４アルキル−カルボニルアミノ、Ｃ１−４アルコキシ−カルボニルアミノおよびＣ１−４アルキルスルホニルアミノから選択される１ないし５個の置換基で置換されていてもよいＣ６−１８アリール基を表す上記［１５］記載の化合物、
［６０］  Ｒ１ｂは（ｉ）水素原子または
（ｉｉ）式−Ｘ２−Ｒ４で示される基を、
Ｘ２は単結合、−ＮＨ−または−Ｏ−を、
Ｒ４は（ｉ）水素原子、
（ｉｉ）シアノ基、
（ｉｉｉ）置換基Ｔ群から選択される１ないし５個の置換基でそれぞれ置換されていてもよい、
Ｃ１−８アルキル基、Ｃ２−８アルケニル基、Ｃ２−８アルキニル基、Ｃ１−８アルキル−カルボニル基、Ｃ３−８シクロアルキル基、Ｃ６−１８アリール基、Ｃ６−１８アリール−Ｃ１−４アルキル基、Ｃ６−１８アリール−カルボニル基、Ｃ６−１８アリール−Ｃ１−４アルキル−カルボニル基、複素環基（例えば、環系を構成する原子（環原子）として、酸素原子、酸化されていてもよい硫黄原子及び窒素原子（好ましくは、酸素原子、硫黄原子及び窒素原子）から選ばれる１ないし４個のヘテロ原子を有する５ないし８員のヘテロアリール基または飽和もしくは不飽和の脂肪族複素環基）、複素環−Ｃ１−４アルキル基、複素環−カルボニル基または複素環−Ｃ１−４アルキル−カルボニル基、または
（ｉｖ）置換基Ｔ群から選ばれる置換基で置換されていてもよいＣ１−８アルキル基を１または２個有していてもよいカルバモイル基を示し、
当該カルバモイル基が２個の置換基を有するとき、これらが隣接する窒素原子とともに、置換基Ｔ群から選ばれる置換基で置換されていてもよい３ないし８員の飽和あるいは不飽和の脂肪族複素環基環を形成してもよい、
Ｒ２ｂは（ｉ）水素原子、
（ｉｉ）置換基Ｔ群から選択される１ないし５個の置換基でそれぞれ置換されていてもよい、Ｃ１−８アルキル基、Ｃ２−８アルケニル基、Ｃ２−８アルキニル基、Ｃ１−８アルキル−カルボニル基、Ｃ１−８アルキルスルホニル基、Ｃ３−８シクロアルキル基、Ｃ６−１８アリール基、Ｃ６−１８アリール−Ｃ１−４アルキル基、Ｃ６−１８アリール−カルボニル基、Ｃ６−１８アリール−Ｃ１−４アルキル−カルボニル基、Ｃ６−１８アリール−スルホニル基、複素環基、複素環−Ｃ１−４アルキル基、複素環−カルボニル基または複素環−Ｃ１−４アルキル−カルボニル基、または
（ｉｉｉ）置換基Ｔ群から選ばれる置換基で置換されていてもよいＣ１−８アルキル基を１または２個有していてもよいカルバモイル基を示し、
当該カルバモイル基が２個の置換基を有するとき、これらが隣接する窒素原子とともに、置換基Ｔ群から選ばれる置換基で置換されていてもよい３ないし８員の飽和あるいは不飽和の脂肪族複素環基環を形成してもよい、
あるいは、Ｒ１ｂとＲ２ｂ、またはＲ２ｂとＲ３ｂはそれぞれ結合し、置換基Ｔ群から選択される１ないし５個の置換基で置換されていてもよい、飽和または不飽和の４ないし８員複素環を構築してもよい、
Ｒ３ｂは（ｉ）水素原子、または
（ｉｉ）ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルキルオキシ、Ｃ１−４アルキル−カルボニル、カルボキシ、Ｃ１−４アルコキシ−カルボニル、シアノ、カルバモイル、スルファモイル、ニトロ、アミノ、Ｃ１−４アルキル−カルボニルアミノ、Ｃ１−４アルコキシ−カルボニルアミノおよびＣ１−４アルキルスルホニルアミノから選択される１ないし３個の置換基で、それぞれ置換されていてもよい、Ｃ１−８アルキル基、Ｃ２−８アルケニル基、Ｃ２−８アルキニル基またはＣ３−８シクロアルキル基を表すか、あるいはＲ３ｂは隣接するフェニル基の炭素原子と結合して、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルキルオキシ、Ｃ１−４アルキル−カルボニル、カルボキシ、Ｃ１−４アルコキシ−カルボニル、シアノ、カルバモイル、スルファモイル、ニトロ、アミノ、Ｃ１−４アルキル−カルボニルアミノ、Ｃ１−４アルコキシ−カルボニルアミノおよびＣ１−４アルキルスルホニルアミノから選択される１ないし３個の置換基で置換されていてもよい、飽和または不飽和の４ないし８員含窒素複素環を構築してもよい、
Ｂｂは、ハロゲン、ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキル、ヒドロキシ、ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキルオキシ、Ｃ１−４アルキルオキシメチル、ヒドロキシ−Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル−カルボニル、カルボキシ、Ｃ１−４アルコキシ−カルボニル、シアノ、カルバモイル、スルファモイル、ニトロ、アミノ、Ｃ１−４アルキル−カルボニルアミノ、Ｃ１−４アルコキシ−カルボニルアミノおよびＣ１−４アルキルスルホニルアミノから選択される１ないし５個の置換基で置換されていてもよいベンゼン環を、
Ｃｂは、ハロゲン、ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキル、ヒドロキシ、ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキルオキシ、Ｃ１−４アルキルオキシメチル、ヒドロキシ−Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル−カルボニル、カルボキシ、Ｃ１−４アルコキシ−カルボニル、シアノ、カルバモイル、スルファモイル、ニトロ、アミノ、Ｃ１−４アルキル−カルボニルアミノ、Ｃ１−４アルコキシ−カルボニルアミノおよびＣ１−４アルキルスルホニルアミノから選択される１ないし５個の置換基で置換されていてもよいＣ６−１８アリール基を、
Ｚｂは、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルキルオキシ、Ｃ１−４アルキル−カルボニル、カルボキシ、Ｃ１−４アルコキシ−カルボニル、シアノ、カルバモイル、スルファモイル、ニトロ、アミノ、Ｃ１−４アルキル−カルボニルアミノ、Ｃ１−４アルコキシ−カルボニルアミノおよびＣ１−４アルキルスルホニルアミノから選択される１ないし３個の置換基で置換されていてもよいＣ１−３アルキレン基を表す上記［１６］記載の化合物、
［６１］  Ｒ１ｃは（ｉ）水素原子または
（ｉｉ）式−Ｘ２−Ｒ４で示される基を、
Ｘ２は単結合、−ＮＨ−または−Ｏ−を、
Ｒ４は（ｉ）水素原子、
（ｉｉ）シアノ基、
（ｉｉｉ）置換基Ｔ群から選択される１ないし５個の置換基でそれぞれ置換されていてもよい、
Ｃ１−８アルキル基、Ｃ２−８アルケニル基、Ｃ２−８アルキニル基、Ｃ１−８アルキル−カルボニル基、Ｃ３−８シクロアルキル基、Ｃ６−１８アリール基、Ｃ６−１８アリール−Ｃ１−４アルキル基、Ｃ６−１８アリール−カルボニル基、Ｃ６−１８アリール−Ｃ１−４アルキル−カルボニル基、複素環基（例えば、環系を構成する原子（環原子）として、酸素原子、酸化されていてもよい硫黄原子及び窒素原子（好ましくは、酸素原子、硫黄原子及び窒素原子）から選ばれる１ないし４個のヘテロ原子を有する５ないし８員のヘテロアリール基または飽和もしくは不飽和の脂肪族複素環基）、複素環−Ｃ１−４アルキル基、複素環−カルボニル基または複素環−Ｃ１−４アルキル−カルボニル基、または
（ｉｖ）置換基Ｔ群から選ばれる置換基で置換されていてもよいＣ１−８アルキル基を１または２個有していてもよいカルバモイル基を示し、
当該カルバモイル基が２個の置換基を有するとき、これらが隣接する窒素原子とともに、置換基Ｔ群から選ばれる置換基で置換されていてもよい３ないし８員の飽和あるいは不飽和の脂肪族複素環基環を形成してもよい、
Ｒ２ｃは（ｉ）水素原子、
（ｉｉ）置換基Ｔ群から選択される１ないし５個の置換基でそれぞれ置換されていてもよい、Ｃ１−８アルキル基、Ｃ２−８アルケニル基、Ｃ２−８アルキニル基、Ｃ１−８アルキル−カルボニル基、Ｃ１−８アルキルスルホニル基、Ｃ３−８シクロアルキル基、Ｃ６−１８アリール基、Ｃ６−１８アリール−Ｃ１−４アルキル基、Ｃ６−１８アリール−カルボニル基、Ｃ６−１８アリール−Ｃ１−４アルキル−カルボニル基、Ｃ６−１８アリール−スルホニル基、複素環基、複素環−Ｃ１−４アルキル基、複素環−カルボニル基または複素環−Ｃ１−４アルキル−カルボニル基、または
（ｉｉｉ）置換基Ｔ群から選ばれる置換基で置換されていてもよいＣ１−８アルキル基を１または２個有していてもよいカルバモイル基を示し、
当該カルバモイル基が２個の置換基を有するとき、これらが隣接する窒素原子とともに、置換基Ｔ群から選ばれる置換基で置換されていてもよい３ないし８員の飽和あるいは不飽和の脂肪族複素環基環を形成してもよい、
あるいは、Ｒ１ｃとＲ２ｃ、またはＲ２ｃとＲ３ｃはそれぞれ結合し、置換基Ｔ群から選択される１ないし５個の置換基で置換されていてもよい、飽和または不飽和の４ないし８員複素環を構築してもよい、
Ｒ３ｃは（ｉ）水素原子、または
（ｉｉ）ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルキルオキシ、Ｃ１−４アルキル−カルボニル、カルボキシ、Ｃ１−４アルコキシ−カルボニル、シアノ、カルバモイル、スルファモイル、ニトロ、アミノ、Ｃ１−４アルキル−カルボニルアミノ、Ｃ１−４アルコキシ−カルボニルアミノおよびＣ１−４アルキルスルホニルアミノから選択される１ないし３個の置換基で、それぞれ置換されていてもよい、Ｃ１−８アルキル基、Ｃ２−８アルケニル基、Ｃ２−８アルキニル基またはＣ３−８シクロアルキル基を表すか、あるいはＲ３ｃは隣接するフェニル基の炭素原子と結合して、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルキルオキシ、Ｃ１−４アルキル−カルボニル、カルボキシ、Ｃ１−４アルコキシ−カルボニル、シアノ、カルバモイル、スルファモイル、ニトロ、アミノ、Ｃ１−４アルキル−カルボニルアミノ、Ｃ１−４アルコキシ−カルボニルアミノおよびＣ１−４アルキルスルホニルアミノから選択される１ないし３個の置換基で置換されていて２もよい、飽和または不飽和の４ないし８員含窒素複素環を構築してもよい、
Ｂｃは、ハロゲン、ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキル、ヒドロキシ、ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキルオキシ、Ｃ１−４アルキルオキシメチル、ヒドロキシ−Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル−カルボニル、カルボキシ、Ｃ１−４アルコキシ−カルボニル、シアノ、カルバモイル、スルファモイル、ニトロ、アミノ、Ｃ１−４アルキル−カルボニルアミノ、Ｃ１−４アルコキシ−カルボニルアミノおよびＣ１−４アルキルスルホニルアミノから選択される１ないし５個の置換基で置換されていてもよいベンゼン環を、
Ｃｃは、ハロゲン、ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキル、ヒドロキシ、ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキルオキシ、Ｃ１−４アルキルオキシメチル、ヒドロキシ−Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル−カルボニル、カルボキシ、Ｃ１−４アルコキシ−カルボニル、シアノ、カルバモイル、スルファモイル、ニトロ、アミノ、Ｃ１−４アルキル−カルボニルアミノ、Ｃ１−４アルコキシ−カルボニルアミノおよびＣ１−４アルキルスルホニルアミノから選択される１ないし５個の置換基で置換されていてもよい、窒素原子、酸素原子および酸化されていてもよい硫黄原子から選ばれる１ないし３個のヘテロ原子を有する５ないし８員の複素環基を表す上記［１７］記載の化合物、
［６２］  Ｒ１ｄは（ｉ）水素原子または
（ｉｉ）式−Ｘ２−Ｒ４で示される基を、
Ｘ２は単結合、−ＮＨ−または−Ｏ−を、
Ｒ４は（ｉ）水素原子、
（ｉｉ）シアノ基、
（ｉｉｉ）置換基Ｔ群から選択される１ないし５個の置換基でそれぞれ置換されていてもよい、
Ｃ１−８アルキル基、Ｃ２−８アルケニル基、Ｃ２−８アルキニル基、Ｃ１−８アルキル−カルボニル基、Ｃ３−８シクロアルキル基、Ｃ６−１８アリール基、Ｃ６−１８アリール−Ｃ１−４アルキル基、Ｃ６−１８アリール−カルボニル基、Ｃ６−１８アリール−Ｃ１−４アルキル−カルボニル基、複素環基（例えば、環系を構成する原子（環原子）として、酸素原子、酸化されていてもよい硫黄原子及び窒素原子（好ましくは、酸素原子、硫黄原子及び窒素原子）から選ばれる１ないし４個のヘテロ原子を有する５ないし８員のヘテロアリール基または飽和もしくは不飽和の脂肪族複素環基）、複素環−Ｃ１−４アルキル基、複素環−カルボニル基または複素環−Ｃ１−４アルキル−カルボニル基、または
（ｉｖ）置換基Ｔ群から選ばれる置換基で置換されていてもよいＣ１−８アルキル基を１または２個有していてもよいカルバモイル基を示し、
当該カルバモイル基が２個の置換基を有するとき、これらが隣接する窒素原子とともに、置換基Ｔ群から選ばれる置換基で置換されていてもよい３ないし８員の飽和あるいは不飽和の脂肪族複素環基環を形成してもよい、
Ｒ２ｄは（ｉ）水素原子、
（ｉｉ）置換基Ｔ群から選択される１ないし５個の置換基でそれぞれ置換されていてもよい、Ｃ１−８アルキル基、Ｃ２−８アルケニル基、Ｃ２−８アルキニル基、Ｃ１−８アルキル−カルボニル基、Ｃ１−８アルキルスルホニル基、Ｃ３−８シクロアルキル基、Ｃ６−１８アリール基、Ｃ６−１８アリール−Ｃ１−４アルキル基、Ｃ６−１８アリール−カルボニル基、Ｃ６−１８アリール−Ｃ１−４アルキル−カルボニル基、Ｃ６−１８アリール−スルホニル基、複素環基、複素環−Ｃ１−４アルキル基、複素環−カルボニル基または複素環−Ｃ１−４アルキル−カルボニル基、または
（ｉｉｉ）置換基Ｔ群から選ばれる置換基で置換されていてもよいＣ１−８アルキル基を１または２個有していてもよいカルバモイル基を示し、
当該カルバモイル基が２個の置換基を有するとき、これらが隣接する窒素原子とともに、置換基Ｔ群から選ばれる置換基で置換されていてもよい３ないし８員の飽和あるいは不飽和の脂肪族複素環基環を形成してもよい、
あるいは、Ｒ１ｄとＲ２ｄ、またはＲ２ｄとＲ３ｄはそれぞれ結合し、置換基Ｔ群から選択される１ないし５個の置換基で置換されていてもよい、飽和または不飽和の４ないし８員複素環を構築してもよい、
Ｒ３ｄは（ｉ）水素原子、または
（ｉｉ）ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルキルオキシ、Ｃ１−４アルキル−カルボニル、カルボキシ、Ｃ１−４アルコキシ−カルボニル、シアノ、カルバモイル、スルファモイル、ニトロ、アミノ、Ｃ１−４アルキル−カルボニルアミノ、Ｃ１−４アルコキシ−カルボニルアミノおよびＣ１−４アルキルスルホニルアミノから選択される１ないし３個の置換基で、それぞれ置換されていてもよい、Ｃ１−８アルキル基、Ｃ２−８アルケニル基、Ｃ２−８アルキニル基またはＣ３−８シクロアルキル基を表すか、あるいはＲ３ｄは隣接するフェニル基の炭素原子と結合して、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルキルオキシ、Ｃ１−４アルキル−カルボニル、カルボキシ、Ｃ１−４アルコキシ−カルボニル、シアノ、カルバモイル、スルファモイル、ニトロ、アミノ、Ｃ１−４アルキル−カルボニルアミノ、Ｃ１−４アルコキシ−カルボニルアミノおよびＣ１−４アルキルスルホニルアミノから選択される１ないし３個の置換基で置換されていてもよい、飽和または不飽和の４ないし８員含窒素複素環を構築してもよい、
Ｂｄは、ハロゲン、ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキル、ヒドロキシ、ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキルオキシ、Ｃ１−４アルキルオキシメチル、ヒドロキシ−Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル−カルボニル、カルボキシ、Ｃ１−４アルコキシ−カルボニル、シアノ、カルバモイル、スルファモイル、ニトロ、アミノ、Ｃ１−４アルキル−カルボニルアミノ、Ｃ１−４アルコキシ−カルボニルアミノおよびＣ１−４アルキルスルホニルアミノから選択される１ないし５個の置換基で置換されていてもよいベンゼン環を、
Ｃｄは、ハロゲン、ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキル、ヒドロキシ、ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキルオキシ、Ｃ１−４アルキルオキシメチル、ヒドロキシ−Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル−カルボニル、カルボキシ、Ｃ１−４アルコキシ−カルボニル、シアノ、カルバモイル、スルファモイル、ニトロ、アミノ、Ｃ１−４アルキル−カルボニルアミノ、Ｃ１−４アルコキシ−カルボニルアミノおよびＣ１−４アルキルスルホニルアミノから選択される１ないし５個の置換基で置換されていてもよい、窒素原子、酸素原子および酸化されていてもよい硫黄原子から選ばれる１ないし３個のヘテロ原子を有する５ないし８員の複素環基を、
Ｚｄは、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルキルオキシ、Ｃ１−４アルキル−カルボニル、カルボキシ、Ｃ１−４アルコキシ−カルボニル、シアノ、カルバモイル、スルファモイル、ニトロ、アミノ、Ｃ１−４アルキル−カルボニルアミノ、Ｃ１−４アルコキシ−カルボニルアミノおよびＣ１−４アルキルスルホニルアミノから選択される１ないし３個の置換基で置換されていてもよいＣ１−３アルキレン基を表す上記［１８］記載の化合物、
［６３］  Ｒ２ｅは（ｉ）水素原子、
（ｉｉ）置換基Ｔ群から選択される１ないし５個の置換基でそれぞれ置換されていてもよい、Ｃ１−８アルキル基、Ｃ２−８アルケニル基、Ｃ２−８アルキニル基、Ｃ１−８アルキル−カルボニル基、Ｃ１−８アルキルスルホニル基、Ｃ３−８シクロアルキル基、Ｃ６−１８アリール基、Ｃ６−１８アリール−Ｃ１−４アルキル基、Ｃ６−１８アリール−カルボニル基、Ｃ６−１８アリール−Ｃ１−４アルキル−カルボニル基、Ｃ６−１８アリール−スルホニル基、複素環基、複素環−Ｃ１−４アルキル基、複素環−カルボニル基または複素環−Ｃ１−４アルキル−カルボニル基、または
（ｉｉｉ）置換基Ｔ群から選ばれる置換基で置換されていてもよいＣ１−８アルキル基を１または２個有していてもよいカルバモイル基を示し、
当該カルバモイル基が２個の置換基を有するとき、これらが隣接する窒素原子とともに、置換基Ｔ群から選ばれる置換基で置換されていてもよい３ないし８員の飽和あるいは不飽和の脂肪族複素環基環を形成してもよい、
あるいは、Ｒ２ｅとＲ３ｅは結合し、置換基Ｔ群から選択される１ないし５個の置換基で置換されていてもよい、飽和または不飽和の４ないし８員複素環を構築してもよい、
Ｒ３ｅは（ｉ）水素原子、または
（ｉｉ）ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルキルオキシ、Ｃ１−４アルキル−カルボニル、カルボキシ、Ｃ１−４アルコキシ−カルボニル、シアノ、カルバモイル、スルファモイル、ニトロ、アミノ、Ｃ１−４アルキル−カルボニルアミノ、Ｃ１−４アルコキシ−カルボニルアミノおよびＣ１−４アルキルスルホニルアミノから選択される１ないし３個の置換基で、それぞれ置換されていてもよい、Ｃ１−８アルキル基、Ｃ２−８アルケニル基、Ｃ２−８アルキニル基またはＣ３−８シクロアルキル基を表すか、あるいはＲ３ｅは隣接するフェニル基の炭素原子と結合して、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルキルオキシ、Ｃ１−４アルキル−カルボニル、カルボキシ、Ｃ１−４アルコキシ−カルボニル、シアノ、カルバモイル、スルファモイル、ニトロ、アミノ、Ｃ１−４アルキル−カルボニルアミノ、Ｃ１−４アルコキシ−カルボニルアミノおよびＣ１−４アルキルスルホニルアミノから選択される１ないし３個の置換基で置換されていてもよい、飽和または不飽和の４ないし８員含窒素複素環を構築してもよい、
Ｂｅは、ハロゲン、ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキル、ヒドロキシ、ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキルオキシ、Ｃ１−４アルキルオキシメチル、ヒドロキシ−Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル−カルボニル、カルボキシ、Ｃ１−４アルコキシ−カルボニル、シアノ、カルバモイル、スルファモイル、ニトロ、アミノ、Ｃ１−４アルキル−カルボニルアミノ、Ｃ１−４アルコキシ−カルボニルアミノおよびＣ１−４アルキルスルホニルアミノから選択される１ないし５個の置換基で置換されていてもよいベンゼン環を、
Ｃｅは、ハロゲン、ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキル、ヒドロキシ、ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキルオキシ、Ｃ１−４アルキルオキシメチル、ヒドロキシ−Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル−カルボニル、カルボキシ、Ｃ１−４アルコキシ−カルボニル、シアノ、カルバモイル、スルファモイル、ニトロ、アミノ、Ｃ１−４アルキル−カルボニルアミノ、Ｃ１−４アルコキシ−カルボニルアミノおよびＣ１−４アルキルスルホニルアミノから選択される１ないし５個の置換基で置換されていてもよいＣ６−１８アリール基を表す上記［１９］記載の化合物、
［６４］  Ｒ２ｆは（ｉ）水素原子、
（ｉｉ）置換基Ｔ群から選択される１ないし５個の置換基でそれぞれ置換されていてもよい、Ｃ１−８アルキル基、Ｃ２−８アルケニル基、Ｃ２−８アルキニル基、Ｃ１−８アルキル−カルボニル基、Ｃ１−８アルキルスルホニル基、Ｃ３−８シクロアルキル基、Ｃ６−１８アリール基、Ｃ６−１８アリール−Ｃ１−４アルキル基、Ｃ６−１８アリール−カルボニル基、Ｃ６−１８アリール−Ｃ１−４アルキル−カルボニル基、Ｃ６−１８アリール−スルホニル基、複素環基、複素環−Ｃ１−４アルキル基、複素環−カルボニル基または複素環−Ｃ１−４アルキル−カルボニル基、または
（ｉｉｉ）置換基Ｔ群から選ばれる置換基で置換されていてもよいＣ１−８アルキル基を１または２個有していてもよいカルバモイル基を示し、
当該カルバモイル基が２個の置換基を有するとき、これらが隣接する窒素原子とともに、置換基Ｔ群から選ばれる置換基で置換されていてもよい３ないし８員の飽和あるいは不飽和の脂肪族複素環基環を形成してもよい、
あるいは、Ｒ２ｆとＲ３ｆは結合し、置換基Ｔ群から選択される１ないし５個の置換基で置換されていてもよい、飽和または不飽和の４ないし８員複素環を構築してもよい、
Ｒ３ｆは（ｉ）水素原子、または
（ｉｉ）ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルキルオキシ、Ｃ１−４アルキル−カルボニル、カルボキシ、Ｃ１−４アルコキシ−カルボニル、シアノ、カルバモイル、スルファモイル、ニトロ、アミノ、Ｃ１−４アルキル−カルボニルアミノ、Ｃ１−４アルコキシ−カルボニルアミノおよびＣ１−４アルキルスルホニルアミノから選択される１ないし３個の置換基で、それぞれ置換されていてもよい、Ｃ１−８アルキル基、Ｃ２−８アルケニル基、Ｃ２−８アルキニル基またはＣ３−８シクロアルキル基を表すか、あるいはＲ３ｆは隣接するフェニル基の炭素原子と結合して、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルキルオキシ、Ｃ１−４アルキル−カルボニル、カルボキシ、Ｃ１−４アルコキシ−カルボニル、シアノ、カルバモイル、スルファモイル、ニトロ、アミノ、Ｃ１−４アルキル−カルボニルアミノ、Ｃ１−４アルコキシ−カルボニルアミノおよびＣ１−４アルキルスルホニルアミノから選択される１ないし３個の置換基で置換されていてもよい、飽和または不飽和の４ないし８員含窒素複素環を構築してもよい、
Ｂｆは、ハロゲン、ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキル、ヒドロキシ、ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキルオキシ、Ｃ１−４アルキルオキシメチル、ヒドロキシ−Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル−カルボニル、カルボキシ、Ｃ１−４アルコキシ−カルボニル、シアノ、カルバモイル、スルファモイル、ニトロ、アミノ、Ｃ１−４アルキル−カルボニルアミノ、Ｃ１−４アルコキシ−カルボニルアミノおよびＣ１−４アルキルスルホニルアミノから選択される１ないし５個の置換基で置換されていてもよいベンゼン環を、
Ｃｆは、ハロゲン、ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキル、ヒドロキシ、ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキルオキシ、Ｃ１−４アルキルオキシメチル、ヒドロキシ−Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル−カルボニル、カルボキシ、Ｃ１−４アルコキシ−カルボニル、シアノ、カルバモイル、スルファモイル、ニトロ、アミノ、Ｃ１−４アルキル−カルボニルアミノ、Ｃ１−４アルコキシ−カルボニルアミノおよびＣ１−４アルキルスルホニルアミノから選択される１ないし５個の置換基で置換されていてもよいＣ６−１８アリール基を、
Ｚｆは、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルキルオキシ、Ｃ１−４アルキル−カルボニル、カルボキシ、Ｃ１−４アルコキシ−カルボニル、シアノ、カルバモイル、スルファモイル、ニトロ、アミノ、Ｃ１−４アルキル−カルボニルアミノ、Ｃ１−４アルコキシ−カルボニルアミノおよびＣ１−４アルキルスルホニルアミノから選択される１ないし３個の置換基で置換されていてもよいＣ１−３アルキレン基を表す上記［２０］記載の化合物、
［６５］  Ｒ２ｇは（ｉ）水素原子、
（ｉｉ）置換基Ｔ群から選択される１ないし５個の置換基でそれぞれ置換されていてもよい、Ｃ１−８アルキル基、Ｃ２−８アルケニル基、Ｃ２−８アルキニル基、Ｃ１−８アルキル−カルボニル基、Ｃ１−８アルキルスルホニル基、Ｃ３−８シクロアルキル基、Ｃ６−１８アリール基、Ｃ６−１８アリール−Ｃ１−４アルキル基、Ｃ６−１８アリール−カルボニル基、Ｃ６−１８アリール−Ｃ１−４アルキル−カルボニル基、Ｃ６−１８アリール−スルホニル基、複素環基、複素環−Ｃ１−４アルキル基、複素環−カルボニル基または複素環−Ｃ１−４アルキル−カルボニル基、または
（ｉｉｉ）置換基Ｔ群から選ばれる置換基で置換されていてもよいＣ１−８アルキル基を１または２個有していてもよいカルバモイル基を示し、
当該カルバモイル基が２個の置換基を有するとき、これらが隣接する窒素原子とともに、置換基Ｔ群から選ばれる置換基で置換されていてもよい３ないし８員の飽和あるいは不飽和の脂肪族複素環基環を形成してもよい、
あるいは、Ｒ２ｇとＲ３ｇは結合し、置換基Ｔ群から選択される１ないし５個の置換基で置換されていてもよい、飽和または不飽和の４ないし８員複素環を構築してもよい、
Ｒ３ｇは（ｉ）水素原子、または
（ｉｉ）ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルキルオキシ、Ｃ１−４アルキル−カルボニル、カルボキシ、Ｃ１−４アルコキシ−カルボニル、シアノ、カルバモイル、スルファモイル、ニトロ、アミノ、Ｃ１−４アルキル−カルボニルアミノ、Ｃ１−４アルコキシ−カルボニルアミノおよびＣ１−４アルキルスルホニルアミノから選択される１ないし３個の置換基で、それぞれ置換されていてもよい、Ｃ１−８アルキル基、Ｃ２−８アルケニル基、Ｃ２−８アルキニル基またはＣ３−８シクロアルキル基を表すか、あるいはＲ３ｇは隣接するフェニル基の炭素原子と結合して、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルキルオキシ、Ｃ１−４アルキル−カルボニル、カルボキシ、Ｃ１−４アルコキシ−カルボニル、シアノ、カルバモイル、スルファモイル、ニトロ、アミノ、Ｃ１−４アルキル−カルボニルアミノ、Ｃ１−４アルコキシ−カルボニルアミノおよびＣ１−４アルキルスルホニルアミノから選択される１ないし３個の置換基で置換されていてもよい、飽和または不飽和の４ないし８員含窒素複素環を構築してもよい、
Ｂｇは、ハロゲン、ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキル、ヒドロキシ、ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキルオキシ、Ｃ１−４アルキルオキシメチル、ヒドロキシ−Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル−カルボニル、カルボキシ、Ｃ１−４アルコキシ−カルボニル、シアノ、カルバモイル、スルファモイル、ニトロ、アミノ、Ｃ１−４アルキル−カルボニルアミノ、Ｃ１−４アルコキシ−カルボニルアミノおよびＣ１−４アルキルスルホニルアミノから選択される１ないし５個の置換基で置換されていてもよいベンゼン環を、
Ｃｇは、ハロゲン、ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキル、ヒドロキシ、ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキルオキシ、Ｃ１−４アルキルオキシメチル、ヒドロキシ−Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル−カルボニル、カルボキシ、Ｃ１−４アルコキシ−カルボニル、シアノ、カルバモイル、スルファモイル、ニトロ、アミノ、Ｃ１−４アルキル−カルボニルアミノ、Ｃ１−４アルコキシ−カルボニルアミノおよびＣ１−４アルキルスルホニルアミノから選択される１ないし５個の置換基で置換されていてもよい、窒素原子、酸素原子および酸化されていてもよい硫黄原子から選ばれる１ないし３個のヘテロ原子を有する５ないし８員の複素環基を表す上記［２１］記載の化合物。
本発明によれば、優れたチロシンキナーゼ阻害作用を有し、低毒性であり、かつ医薬品として十分満足できる縮合ピリミジン化合物、その製造法および用途が提供される。
本明細書中、特に記載の無い限り、「アリール基」および置換基中の「アリール」なる語は、単環式アリール基および縮合多環式アリール基を包含する。「アリール基」としては、例えばＣ６−１８アリール基が挙げられる。「Ｃ６−１８アリール基」としては、例えばフェニル、ビフェニリル、ナフチル、アントリル、フェナントリルおよびアセナフチレニルが挙げられる。
本明細書中、「複素環基」（および置換基中の「複素環−」）としては、例えば、環系を構成する原子（環原子）として、酸素原子、酸化されていてもよい硫黄原子及び窒素原子等（好ましくは、酸素原子、硫黄原子及び窒素原子等）から選ばれる１個以上（好ましくは１ないし４個、さらに好ましくは１または２個）のヘテロ原子を有する５ないし８員の、ヘテロアリール基または飽和もしくは不飽和の脂肪族複素環基が挙げられる。
本明細書中、特に記載の無い限り、「脂肪族炭化水素基」としては、炭素数１〜１５（好ましくは、炭素数１〜８）の直鎖状または分枝状の脂肪族炭化水素基が挙げられる。かかる「脂肪族炭化水素基」としては、例えば、Ｃ１−８アルキル基、Ｃ２−８アルケニル基、Ｃ２−８アルキニル基、Ｃ３−８シクロアルキル基等が挙げられる。
本明細書中、特に記載の無い限り、「ヘテロアリール基」としては、芳香族単環式複素環基（例えばフリル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、１，２，３−オキサジアゾリル、１，２，４−オキサジアゾリル、１，３，４−オキサジアゾリル、フラザニル、１，２，３−チアジアゾリル、１，２，４−チアジアゾリル、１，３，４−チアジアゾリル、１，２，３−トリアゾリル、１，２，４−トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、トリアジニルなどの５または６員の芳香族単環式複素環基）および芳香族縮合複素環基（例えばベンゾフラニル、イソベンゾフラニル、ベンゾチエニル、インドリル、イソインドリル、１Ｈ−インダゾリル、ベンズインダゾリル、ベンゾオキサゾリル、１，２−ベンゾイソオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾピラニル、１，２−ベンゾイソチアゾリル、１Ｈ−ベンゾトリアゾリル、キノリル、イソキノリル、シンノリニル、キナゾリニル、キノキサリニル、フタラジニル、ナフチリジニル、プリニル、プテリジニル、カルバゾリル、α−カルボリニル、β−カルボリニル、γ−カルボリニル、アクリジニル、フェノキサジニル、フェノチアジニル、フェナジニル、フェノキサチイニル、チアントレニル、フェナトリジニル、フェナトロリニル、インドリジニル、ピロロ〔１，２−ｂ〕ピリダジニル、ピラゾロ〔１，５−ａ〕ピリジル、イミダゾ〔１，２−ａ〕ピリジル、イミダゾ〔１，５−ａ〕ピリジル、イミダゾ〔１，２−ｂ〕ピリダジニル、イミダゾ〔１，２−ａ〕ピリミジニル、１，２，４−トリアゾロ〔４，３−ａ〕ピリジル、１，２，４−トリアゾロ〔４，３−ｂ〕ピリダジニルなどの８ないし１２員の芳香族縮合複素環基）などが挙げられる。当該芳香族縮合複素環基としては、前記した５または６員の芳香族単環式複素環基がベンゼン環と縮合した複素環あるいは前記した５または６員の芳香族単環式複素環基の同一または異なった複素環２個が縮合した複素環が好ましい。
本明細書中、特に記載の無い限り、「脂肪族複素環基」としては、例えばオキシラニル、アゼチジニル、オキセタニル、チエタニル、ピロリジニル、テトラヒドロフリル、チオラニル、ピペリジル、テトラヒドロピラニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、ジヒドロ−１，２，４−オキサジアゾリル等の３ないし８員（好ましくは５または６員）の飽和あるいは不飽和（好ましくは飽和）の脂肪族複素環基などが挙げられる。
本明細書中、特に記載の無い限り、「Ｃ１−８アルキル基」としては、例えばメチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、ｉ−ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｉ−ペンチル、ｔ−ペンチル、ネオペンチル、ｎ−ヘキシル、ｉ−ヘキシル、ｎ−ヘプチルおよびｎ−オクチルなどが挙げられ、なかでも好ましくはＣ１−６アルキル基である。また、本明細書中、特に記載の無い限り、「Ｃ１−４アルキル基」としては、例えばメチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、ｉ−ブチルが挙げられる。
本明細書中、特に記載の無い限り、「Ｃ２−８アルケニル基」としては、例えばビニル、（１−または２−）プロペニル、（１−、２−または３−）ブテニル、ペンテニル、オクテニルおよび（１，３−）ブタジエニルが挙げられ、なかでも好ましくはＣ２−４アルケニル基である。
本明細書中、特に記載の無い限り、「Ｃ２−８アルキニル基」としては、例えばエチニル、（１−または２−）プロピニル、（１−、２−または３−）ブチニル、ペンチニルおよびオクチニルが挙げられ、なかでも好ましくはＣ２−４アルキニル基である。
本明細書中、特に記載の無い限り、「Ｃ３−８シクロアルキル基」としては、例えばシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチルおよびシクロオクチルが挙げられ、なかでも好ましくはＣ３−６シクロアルキル基である。
本明細書中、特に記載の無い限り、「Ｃ１−４アルキレン」としては、例えばメチレン、エチレン、トリメチレン、テトラメチレンおよびプロピレンなどが挙げられる。
本明細書中、特に記載の無い限り、「−Ｏ−（Ｃ１−４アルキレン）−」としては、例えば−ＯＣＨ２−、−ＯＣＨ２ＣＨ２−、−Ｏ（ＣＨ２）３−、−Ｏ（ＣＨ２）４−、−ＯＣＨ（ＣＨ３）−、−ＯＣ（ＣＨ３）２−、−ＯＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２−、−ＯＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）−、−ＯＣ（ＣＨ３）２ＣＨ２−および−ＯＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）２−などが挙げられる。
本明細書中、特に記載の無い限り、「Ｃ６−１８アリール−カルボニル基」としては、例えばベンゾイル、ナフトイル、アントリルカルボニル、フェナントリルカルボニルおよびアセナフチレニルカルボニルなどが挙げられる。
本明細書中、特に記載の無い限り、「Ｃ６−１８アリール−Ｃ１−４アルキル−カルボニル基」としては、例えばベンジルカルボニル、３−フェニルプロピオニル、２−フェニルプロピオニル、４−フェニルブチリルおよび５−フェニルペンタノイルなどが挙げられる。
本明細書中、特に記載の無い限り、「ハロゲン」としては、フッ素、塩素、臭素およびヨウ素が挙げられる。
「窒素原子、酸素原子および硫黄原子から選ばれる１ないし３個のヘテロ原子を有する５ないし８員の複素環−カルボニル基」として好ましくは、「窒素原子、酸素原子および硫黄原子から選ばれる１または２個のヘテロ原子を有していてもよい５ないし８員の環状アミノ−カルボニル基」であり、例えばピロリジン−１−イルカルボニル、ピペリジン−１−イルカルボニル、ピペラジン−１−イルカルボニル、モルホリン−４−イルカルボニル、チオモルホリン−４−イルカルボニルなどが挙げられる。
上記式中、Ａで示される「アリール基」としては、Ｃ６−１８アリール基が好ましく、更にフェニルが好ましい。
当該「アリール基」は、式−Ｙ２−Ｂで示される基で置換されていてもよい。式中、Ｙ２は単結合、−Ｏ−、−Ｏ−（Ｃ１−３アルキレン）−（好ましくは−ＯＣＨ２−）、−ＮＨ−または−Ｓ−を、Ｂはそれぞれ置換されていてもよい、アリール基、複素環基、Ｃ３−８シクロアルキル基、カルバモイル基、ウレイド基、Ｃ６−１８アリール−カルボニル基またはＣ６−１８アリール−Ｃ１−４アルキル−カルボニル基を表す。
Ｙ２としては、単結合、−Ｏ−または−ＯＣＨ２−が好ましく、更に−Ｏ−または−ＯＣＨ２−が好ましい。
Ｂで示される「アリール基」としては、Ｃ６−１８アリール基が好ましく、更にフェニルが好ましい。
Ｂで示される「複素環基」としては、前記の「５または６員の芳香族単環式複素環基」が好ましく、更にピリジルが好ましい。
Ｂで示される「アリール基」、「複素環基」、「Ｃ６−１８アリール−カルボニル基」または「Ｃ６−１８アリール−Ｃ１−４アルキル−カルボニル基」は、例えばハロゲン、ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキル、ヒドロキシ、ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキルオキシ、Ｃ１−４アルキルオキシメチル、ヒドロキシ−Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル−カルボニル、カルボキシ、Ｃ１−４アルコキシ−カルボニル、シアノ、カルバモイル、スルファモイル、ニトロ、アミノ、Ｃ１−４アルキル−カルボニルアミノ、Ｃ１−４アルコキシ−カルボニルアミノおよびＣ１−４アルキルスルホニルアミノから選択される１ないし５個の、同一または異なった置換基を、置換しうる任意の位置に有していてもよい。
Ａで示される「アリール基」は、上記の式−Ｙ２−Ｂで表される基の他に、更に１ないし５個の、同一または異なった置換基を、置換しうる任意の位置に有していてもよい。かかる置換基としては、Ｂで示される「アリール基」または「複素環基」について例示した置換基と同様の置換基が挙げられる。
Ｒ３で示される「脂肪族炭化水素基」としては、Ｃ１−８アルキル基、Ｃ２−８アルケニル基、Ｃ２−８アルキニル基、Ｃ３−８シクロアルキル基が好ましい。
Ｒ３で示される「脂肪族炭化水素基」は、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルキルオキシ、Ｃ１−４アルキル−カルボニル、カルボキシ、Ｃ１−４アルコキシ−カルボニル、シアノ、カルバモイル、スルファモイル、ニトロ、アミノ、Ｃ１−４アルキル−カルボニルアミノ、Ｃ１−４アルコキシ−カルボニルアミノおよびＣ１−４アルキルスルホニルアミノから選択される１ないし３個の置換基で置換されていてもよい。
Ｙ１で示される「Ｃ１−４アルキレン」および「−Ｏ−（Ｃ１−４アルキレン）−」は、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルキルオキシ、Ｃ１−４アルキル−カルボニル、カルボキシ、Ｃ１−４アルコキシ−カルボニル、シアノ、カルバモイル、スルファモイル、ニトロ、アミノ、Ｃ１−４アルキル−カルボニルアミノ、Ｃ１−４アルコキシ−カルボニルアミノおよびＣ１−４アルキルスルホニルアミノから選択される１ないし３個の置換基で置換されていてもよい。
Ｘ１としては、−ＮＲ３−（式中、Ｒ３は前記と同意義を示す）が好ましい。
Ｒ１で示される「炭素原子、窒素原子もしくは酸素原子を介して結合し、置換されていてもよい基」としては、式−Ｘ２−Ｒ４で示される基が挙げられる。式中、Ｘ２は単結合、−ＮＨ−または−Ｏ−を、Ｒ４は水素原子、シアノ基、またはそれぞれ置換されていてもよい、Ｃ１−８アルキル基、Ｃ２−８アルケニル基、Ｃ２−８アルキニル基、カルバモイル基、Ｃ１−８アルキル−カルボニル基、Ｃ３−８シクロアルキル基、Ｃ６−１８アリール基、Ｃ６−１８アリール−Ｃ１−４アルキル基、Ｃ６−１８アリール−カルボニル基、Ｃ６−１８アリール−Ｃ１−４アルキル−カルボニル基、複素環基、複素環−Ｃ１−４アルキル基、複素環−カルボニル基もしくは複素環−Ｃ１−４アルキル−カルボニル基を表す。
当該「Ｃ１−８アルキル基」、「Ｃ２−８アルケニル基」、「Ｃ２−８アルキニル基」、「Ｃ１−８アルキル−カルボニル基」、「Ｃ３−８シクロアルキル基」、「Ｃ６−１８アリール基」、「Ｃ６−１８アリール−Ｃ１−４アルキル基」、「Ｃ６−１８アリール−カルボニル基」、「Ｃ６−１８アリール−Ｃ１−４アルキル−カルボニル基」、「複素環基」、「複素環−Ｃ１−４アルキル基」、「複素環−カルボニル基」および「複素環−Ｃ１−４アルキル−カルボニル基」は、例えば、
（ａ）ハロゲン、
（ｂ）オキソ、
（ｃ）ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキル、
（ｄ）−（ＣＨ２）ｍ−Ｑ、
（ｅ）−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ１−ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキル、
（ｆ）−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ１−Ｃ３−８シクロアルキル、
（ｇ）−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ２−（ＣＨ２）ｎ−Ｑ、
（ｈ）−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ２−（ＣＨ２）ｎ−Ｚ１−ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキル、
（ｉ）−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ２−（ＣＨ２）ｎ−Ｚ１−Ｃ３−８シクロアルキル、
（ｊ）−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ１−置換されていてもよい複素環基（好ましくは、窒素原子、酸素原子および酸化されていてもよい硫黄原子から選ばれる１ないし３個のヘテロ原子を有する５ないし８員の複素環基）、
（ｋ）−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ２−Ｃ１−４アルコキシ、および
（ｌ）−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ２−（ＣＨ２）ｎ−Ｚ１−（ＣＨ２）ｎ−Ｚ１−Ｃ１−４アルキルからなる群（以下、置換基群Ｔと称する場合がある。）から選択される１個以上（好ましくは１ないし５個、より好ましくは１ないし３個）の置換基で置換されていてもよい。
これらの式中において、ｍは０から４の整数を、ｎは１から４の整数を、Ｑはヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、−ＮＲ６Ｒ７、−ＣＯＮＲ６Ｒ７または−ＳＯ２ＮＲ６Ｒ７を、Ｚ１は−Ｏ−、−ＣＯ−、−Ｃ（ＯＨ）Ｒ８−、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＲ８）−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−Ｎ（ＣＯＲ８）−、−Ｎ（ＣＯ２Ｒ９）−、−Ｎ（ＳＯ２Ｒ９）−、−ＣＯ−Ｏ−、−Ｏ−ＣＯ−、−ＣＯ−ＮＲ８−、−ＮＲ８−ＣＯ−、−ＮＲ８ＣＯ２−、−ＮＲ８−ＣＯ−ＮＨ−、−ＮＲ８−ＳＯ２−または−ＮＲ８−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨ−を、Ｚ２は−Ｏ−、−ＣＯ−、−Ｃ（ＯＨ）Ｒ８−、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＲ８）−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＮＲ８−、−Ｎ（ＣＯＲ８）−、−Ｎ（ＣＯ２Ｒ９）−、−Ｎ（ＳＯ２Ｒ９）−、−ＣＯ−Ｏ−、−Ｏ−ＣＯ−、−ＣＯ−ＮＲ８−、−ＮＲ８−ＣＯ−、−ＮＲ８−ＣＯ２−、−ＮＲ８−ＣＯ−ＮＨ−、−ＮＲ８−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨ−、−ＮＲ８−ＳＯ２−または−ＳＯ２−ＮＲ８−を示す。また、これらの式中の（ＣＨ２）ｍおよび（ＣＨ２）ｎは、例えばハロゲン、ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキルおよびヒドロキシから選択される１個以上（好ましくは１ないし５個、より好ましくは１ないし３個）の置換基で置換されていてもよく、ｍあるいはｎが２以上のとき、（ＣＨ２）ｍおよび（ＣＨ２）ｎの一部の−ＣＨ２ＣＨ２−が−ＣＨ＝ＣＨ−あるいは−Ｃ≡Ｃ−と置き換わっていてもよい。
これらの式中、Ｒ６およびＲ７は、同一または異なって水素原子またはＣ１−４アルキルを示すか、あるいはＲ６とＲ７が結合し、窒素原子とともに環を形成する。また、これらの式中、Ｒ８は水素原子またはＣ１−４アルキルを、Ｒ９はＣ１−４アルキルを示す。Ｒ６とＲ７が結合し、窒素原子とともに環を形成する場合、該含窒素複素環基としては、例えばアゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ホモピペリジニル、ヘプタメチレンイミノ、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、ホモピペラジニル等の３ないし８員（好ましくは５または６員）の飽和あるいは不飽和（好ましくは飽和）の脂肪族複素環基などが挙げられる。
Ｘ２としては、単結合が好ましい。
Ｒ４としては、水素原子またはそれぞれ置換されていてもよい、Ｃ１−８アルキル基、Ｃ２−８アルケニル基、Ｃ６−１８アリール基または複素環基が好ましい。Ｒ４で示される「Ｃ６−１８アリール基」としては、フェニルが好ましい。Ｒ４で示される「複素環基」としては、前記の「５または６員の芳香族単環式複素環基」が好ましく、更にフリルが好ましい。
Ｒ２で示される「炭素原子もしくは硫黄原子を介して結合し、置換されていてもよい基」としては、それぞれ置換されていてもよい、Ｃ１−８アルキル基、Ｃ２−８アルケニル基、Ｃ２−８アルキニル基、カルバモイル基、Ｃ１−８アルキル−カルボニル基、Ｃ１−８アルキルスルホニル基、Ｃ３−８シクロアルキル基、Ｃ６−１８アリール基、Ｃ６−１８アリール−Ｃ１−４アルキル基、Ｃ６−１８アリール−カルボニル基、Ｃ６−１８アリール−Ｃ１−４アルキル−カルボニル基、Ｃ６−１８アリール−スルホニル基、複素環基、複素環−Ｃ１−４アルキル基、複素環−カルボニル基もしくは複素環−Ｃ１−４アルキル−カルボニル基が挙げられる。
当該「Ｃ１−８アルキル基」、「Ｃ２−８アルケニル基」、「Ｃ２−８アルキニル基」、「Ｃ１−８アルキル−カルボニル基」、「Ｃ１−８アルキルスルホニル基」、「Ｃ３−８シクロアルキル基」、「Ｃ６−１８アリール基」、「Ｃ６−１８アリール−Ｃ１−４アルキル基」、「Ｃ６−１８アリール−カルボニル基」、「Ｃ６−１８アリール−Ｃ１−４アルキル−カルボニル基」、「Ｃ６−１８アリール−スルホニル基」、「複素環基」、「複素環−Ｃ１−４アルキル基」、「複素環−カルボニル基」および「複素環−Ｃ１−４アルキル−カルボニル基」は、例えば、上記置換基群Ｔから選択される１個以上（好ましくは１ないし５個、より好ましくは１ないし３個）の置換基で置換されていてもよい。
Ｒ２としては、水素原子またはそれぞれ置換されていてもよい、Ｃ１−８アルキル基、Ｃ６−１８アリール基、Ｃ６−１８アリール−Ｃ１−４アルキル基、Ｃ６−１８アリール−カルボニル基、Ｃ６−１８アリール−スルホニル基もしくは複素環−Ｃ１−４アルキル基が好ましい。
Ｒ２で示される「Ｃ６−１８アリール基」としては、フェニルが好ましい。Ｒ２で示される「Ｃ６−１８アリール−Ｃ１−４アルキル基」としては、ベンジルが好ましい。Ｒ２で示される「Ｃ６−１８アリール−カルボニル基」としては、ベンゾイルが好ましい。Ｒ２で示される「Ｃ６−１８アリール−スルホニル基」としては、フェニルスルホニルが好ましい。Ｒ２で示される「複素環基」ならびに「複素環−Ｃ１−４アルキル基」、「複素環−カルボニル基」および「複素環−Ｃ１−４アルキル−カルボニル基」における「複素環−」としては、前記の「５または６員の芳香族単環式複素環基」または前記の「脂肪族複素環基」が好ましく、更にフリルまたはテトラヒドロフリルが好ましい。
Ｒ２で示される基が有していてもよい置換基において、Ｒ６とＲ７が結合し、窒素原子とともに環を形成する場合、当該「環」は、更に１ないし５個（好ましくは１ないし３個）の、同一または異なった置換基を有していてもよい。かかる置換基としては、Ｂで示される「アリール基」または「複素環基」について例示した置換基と同様の置換基が挙げられる。
前記「カルバモイル基」および「ウレイド基」は、置換されていてもよいＣ１−８アルキル基を１または２個有していてもよい。あるいは、当該「カルバモイル基」および「ウレイド基」が２個の置換基を有し、これらが隣接する窒素原子とともに、置換されていてもよい環を形成してもよい。当該「置換されていてもよい環」の「環」としては、上記Ｒ６とＲ７が結合し、窒素原子とともに環を形成する場合と同様の環が挙げられる。当該「置換されていてもよいＣ１−８アルキル基」の「置換基」および当該「置換されていてもよい環」の「置換基」としては、上記置換基群Ｔの置換基と同様の基が挙げられる。
「置換されていてもよいカルバモイル基」としては、カルバモイル、Ｃ１−８アルキルカルバモイル、ジ（Ｃ１−８アルキル）カルバモイル、Ｃ６−１８アリール−Ｃ１−４アルキルカルバモイル、アゼチジン−１−イルカルボニル、ピロリジン−１−イルカルボニル、ピペリジン−１−イルカルボニル、ピペラジン−１−イルカルボニル、モルホリン−４−イルカルボニル、チオモルホリン−４−イルカルボニル、（Ｃ１−４アルキル）ピペリジン−１−イルカルボニル、（Ｃ６−１８アリール−Ｃ１−４アルキル）ピペリジン−１−イルカルボニルなどが挙げられる。
「置換されていてもよいウレイド基」としては、ウレイド、３−（Ｃ１−８アルキル）ウレイド、３，３−ジ（Ｃ１−８アルキル）ウレイド、３−（Ｃ６−１８アリール−Ｃ１−４アルキル）ウレイド、アゼチジン−１−イルカルボニルアミノ、ピロリジン−１−イルカルボニルアミノ、ピペリジン−１−イルカルボニルアミノ、ピペラジン−１−イルカルボニルアミノ、モルホリン−４−イルカルボニルアミノ、チオモルホリン−４−イルカルボニルアミノ、（Ｃ１−４アルキル）ピペリジン−１−イルカルボニルアミノ、（Ｃ６−１８アリール−Ｃ１−４アルキル）ピペリジン−１−イルカルボニルアミノなどが挙げられる。
Ｒ３がＡで表されるアリール基またはヘテロアリール基上の炭素原子またはヘテロ原子と結合して、置換されていてもよい環構造を構築する場合の当該「環構造」としては飽和または不飽和（好ましくは飽和）の４ないし８員（好ましくは５または６員）含窒素複素環が挙げられる。具体的には、
0004134227.tif 000027
の部分が
0004134227.tif 000028
である場合が挙げられる。当該「環構造」は、１ないし５個（好ましくは１ないし３個、より好ましくは１または２個）の、同一または異なった置換基を、置換しうる任意の位置に有していてもよい。かかる置換基としては、Ｂで示される「アリール基」または「複素環基」について例示した置換基と同様の置換基が挙げられる。
Ｒ１とＲ２が結合し、置換されていてもよい環構造を構築する場合の当該「環構造」としては、飽和または不飽和（好ましくは飽和）の４ないし８員（好ましくは５または６員）複素環が挙げられる。Ｒ１とＲ２が結合し、置換されていてもよい環構造を構築する場合としては、例えば、
0004134227.tif 000029
［式中、各記号は前記と同意義を示す。］などが挙げられる。
Ｒ２とＲ３が結合し、置換されていてもよい環構造を構築する場合の当該「環構造」としては、飽和または不飽和（好ましくは飽和）の４ないし８員（好ましくは５ないし７員）複素環が挙げられる。Ｒ２とＲ３が結合し、置換されていてもよい環構造を構築する場合としては、例えば、
0004134227.tif 000030
［式中、各記号は前記と同意義を示す。］などが挙げられる。Ｒ１とＲ２、またはＲ２とＲ３がそれぞれ結合して構築される当該「環構造」は、上記置換基群Ｔから選択される１ないし５個（好ましくは１ないし３個、より好ましくは１または２個）の、同一または異なった置換基を、置換しうる任意の位置に有していてもよい。
ＷがＣ（Ｒ１）であるとき、化合物（Ｉ）は、次式（ＩＡ）で表される、
0004134227.tif 000031
［式中、各記号は前記と同意義を示す。］
ＷがＮであるとき、化合物（Ｉ）は、次式（ＩＢ）または（ＩＣ）で表される。
0004134227.tif 000032
［式中、各記号は前記と同意義を示す。］
具体的には、化合物（Ｉ）としては、以下の化合物（Ｉａ）〜（Ｉｊ）などが好ましく用いられる。
〔化合物（Ｉａ）〕
式：
0004134227.tif 000033
［式中、Ｒ１ａは水素原子または炭素原子、窒素原子もしくは酸素原子を介して結合し、置換されていてもよい基を、
Ｒ２ａは炭素原子もしくは硫黄原子を介して結合し、置換されていてもよい基を表す。
あるいは、Ｒ１ａとＲ２ａ、またはＲ２ａとＲ３ａはそれぞれ結合し、置換されていてもよい環構造を構築してもよい。
Ｒ３ａは水素原子または置換されていてもよい脂肪族炭化水素基を表すか、あるいはＲ３ａは隣接するフェニル基の炭素原子と結合して、置換されていてもよい環構造を構築してもよい。
Ｂａは置換されていてもよいベンゼン環を、Ｃａは置換されていてもよいＣ６−１８アリール基を表す。］で表される化合物またはその塩。
Ｒ１ａで表される「炭素原子、窒素原子もしくは酸素原子を介して結合し、置換されていてもよい基」としては、Ｒ１で表される「炭素原子、窒素原子もしくは酸素原子を介して結合し、置換されていてもよい基」と同様のものが用いられる。
Ｒ２ａで表される「炭素原子もしくは硫黄原子を介して結合し、置換されていてもよい基」としては、Ｒ２で表される「炭素原子もしくは硫黄原子を介して結合し、置換されていてもよい基」と同様のものが用いられる。
Ｒ１ａとＲ２ａ、またはＲ２ａとＲ３ａがそれぞれ結合して構築する「置換されていてもよい環構造」としては、Ｒ１とＲ２、またはＲ２とＲ３がそれぞれ結合して構築する「置換されていてもよい環構造」と同様のものが用いられる。
Ｒ３ａで表される「置換されていてもよい脂肪族炭化水素基」としては、Ｒ３で表される「置換されていてもよい脂肪族炭化水素基」と同様のものが用いられる。
Ｒ３ａが隣接するフェニル基の炭素原子と結合して構築する「置換されていてもよい環構造」としては、Ｒ３が隣接するフェニル基の炭素原子と結合して構築する「置換されていてもよい環構造」と同様のものが用いられる。
Ｂａで表される「置換されていてもよいベンゼン環」の置換基としては、例えばハロゲン、ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキル、ヒドロキシ、ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキルオキシ、Ｃ１−４アルキルオキシメチル、ヒドロキシ−Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル−カルボニル、カルボキシ、Ｃ１−４アルコキシ−カルボニル、シアノ、カルバモイル、スルファモイル、ニトロ、アミノ、Ｃ１−４アルキル−カルボニルアミノ、Ｃ１−４アルコキシ−カルボニルアミノおよびＣ１−４アルキルスルホニルアミノから選択される１ないし５個の、同一または異なった置換基が用いられる。
Ｃａで表される「置換されていてもよいＣ６−１８アリール基」の「Ｃ６−１８アリール基」としては、例えばフェニル、ビフェニリル、ナフチル、アントリル、フェナントリル、アセナフチレニルなど用いられ、なかでもフェニル基が好ましい。
Ｃａで表される「置換されていてもよいＣ６−１８アリール基」の「置換基」としては、Ｂａで表される「置換されていてもよいベンゼン環」の置換基と同様のものが用いられる。
Ｒ２ａとしては、
（ａ）ハロゲン、
（ｂ）オキソ、
（ｃ）ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキル、
（ｄ）−（ＣＨ２）ｍ−Ｑ、
（ｅ）−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ１−ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキル、
（ｆ）−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ１−Ｃ３−８シクロアルキル、
（ｇ）−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ２−（ＣＨ２）ｎ−Ｑ、
（ｈ）−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ２−（ＣＨ２）ｎ−Ｚ１−ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキル、
（ｉ）−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ２−（ＣＨ２）ｎ−Ｚ１−Ｃ３−８シクロアルキル、
（ｊ）−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ１−置換されていてもよい複素環基（好ましくは、窒素原子、酸素原子および酸化されていてもよい硫黄原子から選ばれる１ないし３個のヘテロ原子を有する５ないし８員の複素環基）、
（ｋ）−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ２−Ｃ１−４アルコキシ、および
（ｌ）−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ２−（ＣＨ２）ｎ−Ｚ１−（ＣＨ２）ｎ−Ｚ１−Ｃ１−４アルキル
（ｍは０から４の整数を、ｎは１から４の整数を、
Ｑはヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、−ＮＲ６Ｒ７、−ＣＯＮＲ６Ｒ７、−ＯＣＯＮＨ２または−ＳＯ２ＮＲ６Ｒ７を、
Ｚ１は−Ｏ−、−ＣＯ−、−Ｃ（ＯＨ）Ｒ８−、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＲ８）−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−Ｎ（ＣＯＲ８）−、−Ｎ（ＣＯ２Ｒ９）−、−Ｎ（ＳＯ２Ｒ９）−、−ＣＯ−Ｏ−、−Ｏ−ＣＯ−、−ＣＯ−ＮＲ８−、−ＮＲ８−ＣＯ−、−ＮＲ８−ＣＯ２−、−ＮＲ８−ＣＯ−ＮＨ−、−ＮＲ８−ＳＯ２−または−ＮＲ８−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨ−を、
Ｚ２は−Ｏ−、−ＣＯ−、−Ｃ（ＯＨ）Ｒ８−、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＲ８）−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＮＲ８−、−Ｎ（ＣＯＲ８）−、−Ｎ（ＣＯ２Ｒ９）−、−Ｎ（ＳＯ２Ｒ９）−、−ＣＯ−Ｏ−、−Ｏ−ＣＯ−、−ＣＯ−ＮＲ８−、−ＮＲ８−ＣＯ−、−ＮＲ８−ＣＯ２−、−ＮＲ８−ＣＯ−ＮＨ−、−ＮＲ８−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨ−、−ＮＲ８−ＳＯ２−または−ＳＯ２−ＮＲ８−を示す。
（ＣＨ２）ｍおよび（ＣＨ２）ｎはハロゲン、ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキルおよびヒドロキシから選択される１ないし５個の置換基で置換されていてもよく、ｍあるいはｎが２以上のとき、（ＣＨ２）ｍおよび（ＣＨ２）ｎの一部の−ＣＨ２ＣＨ２−が−ＣＨ＝ＣＨ−あるいは−Ｃ≡Ｃ−と置き換わっていてもよい。
Ｒ６およびＲ７は、同一または異なって水素原子またはＣ１−４アルキル基を示すか、あるいはＲ６とＲ７が結合し、窒素原子とともに３ないし８員の飽和あるいは不飽和の脂肪族複素環基を構築する。
Ｒ８は水素原子またはＣ１−４アルキルを、Ｒ９はＣ１−４アルキルを示す。）
からなる群から選択される１ないし５個の置換基でそれぞれ置換されていてもよい、
Ｃ１−８アルキル基、Ｃ２−８アルケニル基、Ｃ２−８アルキニル基、カルバモイル基、Ｃ１−８アルキル−カルボニル基、Ｃ１−８アルキルスルホニル基、Ｃ３−８シクロアルキル基、Ｃ６−１８アリール基、Ｃ６−１８アリール−Ｃ１−４アルキル基、Ｃ６−１８アリール−カルボニル基、Ｃ６−１８アリール−Ｃ１−４アルキル−カルボニル基、Ｃ６−１８アリール−スルホニル基、複素環基、複素環−Ｃ１−４アルキル基、複素環−カルボニル基または複素環−Ｃ１−４アルキル−カルボニル基が好ましい。
化合物（Ｉａ）としては、
Ｂａがハロゲン、Ｃ１−４アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−４アルキルおよびＣ１−４アルキルオキシから選択される１ないし４個の置換基で置換されていてもよいベンゼン環であり；
Ｃａが（ｉ）ハロゲン、（ｉｉ）ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキル、（ｉｉｉ）ヒドロキシ−Ｃ１−４アルキル、（ｉｖ）複素環−Ｃ１−４アルキル（好ましくは、イミダゾリル、トリアゾリルなどの窒素原子、酸素原子および酸化されていてもよい硫黄原子から選ばれる１ないし３個のヘテロ原子を有する５ないし８員の複素環−Ｃ１−４アルキル）、（ｖ）ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキルオキシ、（ｖｉ）Ｃ１−４アルキル−カルボニル、（ｖｉｉ）シアノ、（ｖｉｉｉ）Ｃ１−８アルキルで置換されていてもよいカルバモイルおよび（ｉｘ）Ｃ１−４アルコキシ−カルボニルから選択される１ないし５個の置換基で置換されていてもよいフェニル基であり；
Ｒ１ａが（ｉ）水素原子、
（ｉｉ）シアノ基、または
（ｉｉｉ）−ＮＲ８−ＣＯ−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ６Ｒ７
（ｎは１から４の整数であり、Ｒ６およびＲ７は同一または異なって水素原子またはＣ１−４アルキル基であり、Ｒ８は水素原子またはＣ１−４アルキル基であり、ｎが２以上のとき、（ＣＨ２）ｎの一部の−ＣＨ２ＣＨ２−が−ＣＨ＝ＣＨ−と置き換わっていてもよい。）
でそれぞれ置換されていてもよいＣ１−４アルキル基またはＣ２−４アルケニル基であり；
Ｒ２ａが
（ａ）ヒドロキシ、
（ｂ）カルボキシ、
（ｃ）シアノ、
（ｄ）ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキルオキシ、
（ｅ）−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−ＯＨ、
（ｆ）−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−ＣＯ−ＮＨ２、
（ｇ）−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキル、
（ｈ）−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキル、
（ｉ）−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−Ｃ６−１８アリール、
（ｊ）−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−（ＣＨ２）ｎ−ＯＨ、
（ｋ）−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ８−ＣＯ−Ｃ１−４アルキル、
（ｌ）−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ８−ＣＯ−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−Ｃ１−４アルキル、
（ｍ）−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ８−ＳＯ２−ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキル、
（ｎ）−ＣＯ−ＮＲ８−（ＣＨ２）ｎ−ＯＨ、
（ｏ）−ＣＯ−ＮＲ８−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキル、
（ｐ）−ＣＯ−ＮＲ８−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、
（ｑ）−ＮＲ６Ｒ７、
（ｒ）−ＮＲ８−（ＣＨ２）ｎ−ＯＨ、
（ｓ）−ＮＲ８−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−Ｃ１−４アルキル、
（ｔ）−ＮＲ８−ＣＯ−ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキル、
（ｕ）−ＮＲ８−ＣＯ−（ＣＨ２）ｎ−ＯＨ、
（ｖ）−ＮＲ８−ＣＯ−（ＣＨ２）ｎ−ＣＮ、
（ｗ）−ＮＲ８−ＣＯ−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ６Ｒ７、
（ｘ）−ＮＲ８−ＣＯ−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、
（ｙ）−ＮＲ８−ＣＯ−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ−ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキル、
（ｚ）−ＮＲ８−ＣＯ−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキル、
（ａａ）−ＮＲ８−ＣＯ−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−Ｃ３−８シクロアルキル、
（ｂｂ）−ＮＲ８−ＣＯ−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ８−ＳＯ２−Ｃ１−４アルキル、
（ｃｃ）−ＮＲ８−ＣＯ２−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−Ｃ１−４アルキル、
（ｄｄ）−ＮＲ８−ＣＯ−ＮＨ−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−Ｃ１−４アルキル、
（ｅｅ）−ＮＲ８−ＣＯ−ＮＨ−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、
（ｆｆ）−ＮＲ８−ＣＯ−ＮＨ−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、
（ｇｇ）−ＮＲ８−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨ−Ｃ１−４アルキル、
（ｈｈ）−ＮＲ８−ＳＯ２−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−Ｃ１−４アルキル、
（ｉｉ）−Ｓ−（ＣＨ２）ｎ−ＯＨ、
（ｊｊ）−ＳＯ−（ＣＨ２）ｎ−ＯＨ、
（ｋｋ）−ＳＯ２−（ＣＨ２）ｎ−ＯＨ、および
（ｌｌ）−ＮＲ８−ＣＯ−置換されていてもよい複素環基（好ましくは、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルキル、酸化されていてもよいＣ１−４アルキルチオ、−ＣＯ−Ｃ１−４アルキル、−ＣＯ−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−ＣＯ−ＮＨ−Ｃ１−４アルキル、−ＣＯＮＨ２、−ＳＯ２−Ｃ１−４アルキル、−ＳＯ２−ＮＨ−Ｃ１−４アルキル、および−ＳＯ２ＮＨ２などから選ばれる置換基で置換されていてもよい、窒素原子、酸素原子および酸化されていてもよい硫黄原子から選ばれる１ないし３個のヘテロ原子を有する５ないし８員の複素環基）
（ｎは１から４の整数であり、Ｒ６およびＲ７は同一または異なって水素原子またはＣ１−４アルキル基であり、Ｒ８は水素原子またはＣ１−４アルキル基であり、（ＣＨ２）ｎはハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキルまたはヒドロキシで置換されていてもよく、ｎが２以上のとき、（ＣＨ２）ｎの一部の−ＣＨ２ＣＨ２−が−ＣＨ＝ＣＨ−と置き換わっていてもよい）
から選択される置換基でそれぞれ置換されていてもよいＣ１−８アルキル基、Ｃ２−８アルケニル基またはＣ２−８アルキニル基であり；
Ｒ３ａが水素原子またはＣ１−６アルキル基であり；
あるいは、Ｒ１ａとＲ２ａが結合して、
0004134227.tif 000034
を構築してもよく；
また、Ｒ２ａとＲ３ａが結合して、イミノ基で置換されていてもよいＣ２−４アルキレンを構築してもよい化合物が好ましい。
Ｒ８としては、水素原子、メチル、エチルなどが好ましく、特に水素原子が好ましい。
Ｒ２ａとしては、なかでも、
（ａ）ヒドロキシ、
（ｂ）カルボキシ、
（ｃ）シアノ、
（ｄ）ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキルオキシ、
（ｅ）−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−ＯＨ（（ＣＨ２）ｎはヒドロキシで置換されていてもよい）、
（ｆ）−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−ＣＯ−ＮＨ２、
（ｇ）−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキル、
（ｈ）−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキル、
（ｉ）−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−Ｃ６−１８アリール、
（ｊ）−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−（ＣＨ２）ｎ−ＯＨ、
（ｋ）−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ８−ＣＯ−Ｃ１−４アルキル、
（ｌ）−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ８−ＣＯ−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−Ｃ１−４アルキル、
（ｍ）−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ８−ＳＯ２−ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキル、
（ｎ）−ＣＯ−ＮＲ８−（ＣＨ２）ｎ−ＯＨ、
（ｏ）−ＣＯ−ＮＲ８−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキル、
（ｐ）−ＣＯ−ＮＲ８−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、
（ｑ）−ＮＲ６Ｒ７、
（ｒ）−ＮＲ８−（ＣＨ２）ｎ−ＯＨ、
（ｓ）−ＮＲ８−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−Ｃ１−４アルキル、
（ｔ）−ＮＲ８−ＣＯ−ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキル、
（ｕ）−ＮＲ８−ＣＯ−（ＣＨ２）ｎ−ＯＨ（（ＣＨ２）ｎはハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキルまたはヒドロキシで置換されていてもよい）、
（ｖ）−ＮＲ８−ＣＯ−（ＣＨ２）ｎ−ＣＮ、
（ｗ）−ＮＲ８−ＣＯ−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ６Ｒ７（ｎが２以上のとき、（ＣＨ２）ｎの一部の−ＣＨ２ＣＨ２−が−ＣＨ＝ＣＨ−と置き換わっていてもよい）、
（ｘ）−ＮＲ８−ＣＯ−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、
（ｙ）−ＮＲ８−ＣＯ−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ−ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキル、
（ｚ）−ＮＲ８−ＣＯ−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキル（（ＣＨ２）ｎはＣ１−４アルキルで置換されていてもよい）、
（ａａ）−ＮＲ８−ＣＯ−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−Ｃ３−８シクロアルキル、
（ｂｂ）−ＮＲ８−ＣＯ−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ８−ＳＯ２−Ｃ１−４アルキル、
（ｃｃ）−ＮＲ８−ＣＯ２−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−Ｃ１−４アルキル、
（ｄｄ）−ＮＲ８−ＣＯ−ＮＨ−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−Ｃ１−４アルキル、
（ｅｅ）−ＮＲ８−ＣＯ−ＮＨ−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、
（ｆｆ）−ＮＲ８−ＣＯ−ＮＨ−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、
（ｇｇ）−ＮＲ８−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨ−Ｃ１−４アルキル、
（ｈｈ）−ＮＲ８−ＳＯ２−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−Ｃ１−４アルキル、
（ｉｉ）−Ｓ−（ＣＨ２）ｎ−ＯＨ、
（ｊｊ）−ＳＯ−（ＣＨ２）ｎ−ＯＨ、
（ｋｋ）−ＳＯ２−（ＣＨ２）ｎ−ＯＨ、および
（ｌｌ）−ＮＲ８−ＣＯ−置換されていてもよい複素環基（好ましくは、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルキル、酸化されていてもよいＣ１−４アルキルチオ、−ＣＯ−Ｃ１−４アルキル、−ＣＯ−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−ＣＯ−ＮＨ−Ｃ１−４アルキル、−ＣＯＮＨ２、−ＳＯ２−Ｃ１−４アルキル、−ＳＯ２−ＮＨ−Ｃ１−４アルキル、および−ＳＯ２ＮＨ２などから選ばれる置換基で置換されていてもよい、窒素原子、酸素原子および酸化されていてもよい硫黄原子から選ばれる１ないし３個のヘテロ原子を有する５ないし８員の複素環基）
（ｎは１から４の整数であり、Ｒ６およびＲ７は同一または異なって水素原子またはＣ１−４アルキル基であり、Ｒ８は水素原子またはＣ１−４アルキル基である）
から選択される置換基でそれぞれ置換されていてもよいＣ１−８アルキル基、Ｃ２−８アルケニル基またはＣ２−８アルキニル基が好ましい。
Ｒ８としては、水素原子、メチル、エチルなどが好ましく、特に水素原子が好ましい。
さらに、化合物（Ｉａ）としては、
Ｂａがハロゲンおよびハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキルから選択される１ないし４個の置換基で置換されていてもよいベンゼン環であり；
Ｃａが（ｉ）ハロゲン、（ｉｉ）ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキル、（ｉｉｉ）ヒドロキシ−Ｃ１−４アルキル、（ｉｖ）複素環−Ｃ１−４アルキル（好ましくは、イミダゾリルなどの窒素原子、酸素原子および酸化されていてもよい硫黄原子から選ばれる１ないし３個のヘテロ原子を有する５ないし８員の複素環−Ｃ１−４アルキル）、（ｖ）ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキルオキシ、（ｖｉ）シアノ、および（ｖｉｉ）Ｃ１−８アルキルで置換されていてもよいカルバモイルから選択される１ないし５個の置換基で置換されたフェニル基であり；
Ｒ１ａが水素原子であり；
Ｒ２ａが
（ａ）ヒドロキシ、
（ｂ）ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキルオキシ、
（ｃ）−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−ＯＨ、
（ｄ）−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−ＣＯ−ＮＨ２、
（ｅ）−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、
（ｆ）−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキル、
（ｇ）−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−Ｃ６−１８アリール、
（ｈ）−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−（ＣＨ２）ｎ−ＯＨ、
（ｉ）−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ８−ＳＯ２−ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキル、
（ｊ）−ＣＯ−ＮＲ８−（ＣＨ２）ｎ−ＯＨ、
（ｋ）−ＣＯ−ＮＲ８−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキル、
（ｌ）−ＮＲ６Ｒ７、
（ｍ）−ＮＲ８−（ＣＨ２）ｎ−ＯＨ、
（ｎ）−ＮＲ８−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−Ｃ１−４アルキル、
（ｏ）−ＮＲ８−ＣＯ−（ＣＨ２）ｎ−ＯＨ、
（ｐ）−ＮＲ８−ＣＯ−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、
（ｑ）−ＮＲ８−ＣＯ−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ−ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキル、
（ｒ）−ＮＲ８−ＣＯ−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキル、
（ｓ）−ＮＲ８−ＣＯ−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−Ｃ３−８シクロアルキル、
（ｔ）−ＮＲ８−ＣＯ２−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−Ｃ１−４アルキル、
（ｕ）−ＮＲ８−ＣＯ−ＮＨ−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−Ｃ１−４アルキル、
（ｖ）−ＮＲ８−ＳＯ２−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−Ｃ１−４アルキル、
（ｗ）−Ｓ−（ＣＨ２）ｎ−ＯＨ、
（ｘ）−ＳＯ−（ＣＨ２）ｎ−ＯＨ、
（ｙ）−ＳＯ２−（ＣＨ２）ｎ−ＯＨ、および
（ｚ）−ＮＲ８−ＣＯ−置換されていてもよい複素環基（好ましくは、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルキル、酸化されていてもよいＣ１−４アルキルチオ、−ＣＯ−Ｃ１−４アルキル、−ＣＯ−ＮＨ−Ｃ１−４アルキル、−ＣＯＮＨ２、−ＳＯ２−Ｃ１−４アルキル、−ＳＯ２−ＮＨ−Ｃ１−４アルキル、および−ＳＯ２ＮＨ２などから選ばれる置換基で置換されていてもよい、窒素原子、酸素原子および酸化されていてもよい硫黄原子から選ばれる１ないし３個のヘテロ原子を有する５ないし８員の複素環基）
（ｎは１から４の整数であり、Ｒ６およびＲ７は同一または異なって水素原子またはＣ１−４アルキル基であり、Ｒ８は水素原子またはＣ１−４アルキル基であり、（ＣＨ２）ｎはＣ１−４アルキルまたはヒドロキシで置換されていてもよい）
から選択される置換基で置換されたＣ１−８アルキル基、Ｃ２−８アルケニル基またはＣ２−８アルキニル基であり；
Ｒ３ａが水素原子またはＣ１−６アルキル基であり；
あるいは、Ｒ１ａとＲ２ａが結合して、
0004134227.tif 000035
を構築してもよく；
また、Ｒ２ａとＲ３ａが結合してＣ２−４アルキレンを構築してもよい化合物が好ましい。
なかでも、Ｒ２ａとしては、
（ａ）ヒドロキシ、
（ｂ）ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキルオキシ、
（ｃ）−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−ＯＨ（（ＣＨ２）ｎはヒドロキシで置換されていてもよい）、
（ｄ）−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−ＣＯ−ＮＨ２、
（ｅ）−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、
（ｆ）−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキル、
（ｇ）−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−Ｃ６−１８アリール、
（ｈ）−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−（ＣＨ２）ｎ−ＯＨ、
（ｉ）−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ８−ＳＯ２−ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキル、
（ｊ）−ＣＯ−ＮＲ８−（ＣＨ２）ｎ−ＯＨ、
（ｋ）−ＣＯ−ＮＲ８−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキル、
（ｌ）−ＮＲ６Ｒ７、
（ｍ）−ＮＲ８−（ＣＨ２）ｎ−ＯＨ、
（ｎ）−ＮＲ８−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−Ｃ１−４アルキル、
（ｏ）−ＮＲ８−ＣＯ−（ＣＨ２）ｎ−ＯＨ（（ＣＨ２）ｎはＣ１−４アルキルで置換されていてもよい）、
（ｐ）−ＮＲ８−ＣＯ−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、
（ｑ）−ＮＲ８−ＣＯ−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ−ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキル、
（ｒ）−ＮＲ８−ＣＯ−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキル（（ＣＨ２）ｎはＣ１−４アルキルで置換されていてもよい）、
（ｓ）−ＮＲ８−ＣＯ−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−Ｃ３−８シクロアルキル、
（ｔ）−ＮＲ８−ＣＯ２−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−Ｃ１−４アルキル、
（ｕ）−ＮＲ８−ＣＯ−ＮＨ−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−Ｃ１−４アルキル、
（ｖ）−ＮＲ８−ＳＯ２−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−Ｃ１−４アルキル、
（ｗ）−Ｓ−（ＣＨ２）ｎ−ＯＨ、
（ｘ）−ＳＯ−（ＣＨ２）ｎ−ＯＨ、
（ｙ）−ＳＯ２−（ＣＨ２）ｎ−ＯＨ、および
（ｚ）−ＮＲ８−ＣＯ−置換されていてもよい複素環基（好ましくは、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルキル、酸化されていてもよいＣ１−４アルキルチオ、−ＣＯ−Ｃ１−４アルキル、−ＣＯ−ＮＨ−Ｃ１−４アルキル、−ＣＯＮＨ２、−ＳＯ２−Ｃ１−４アルキル、−ＳＯ２−ＮＨ−Ｃ１−４アルキル、および−ＳＯ２ＮＨ２などから選ばれる置換基で置換されていてもよい、窒素原子、酸素原子および酸化されていてもよい硫黄原子から選ばれる１ないし３個のヘテロ原子を有する５ないし８員の複素環基）
（ｎは１から４の整数であり、Ｒ６およびＲ７は同一または異なって水素原子またはＣ１−４アルキル基であり、Ｒ８は水素原子またはＣ１−４アルキル基である）
から選択される置換基でそれぞれ置換されたＣ１−８アルキル基、Ｃ２−８アルケニル基またはＣ２−８アルキニル基（特に、Ｃ１−８アルキル基）が好ましい。
さらに、Ｒ２ａとしては、（ｉ）ヒドロキシで置換されたＣ５−８アルキル基、
（ｉｉ）
（ａ）ハロゲン化されたＣ１−４アルキルオキシ、
（ｂ）−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−ＯＨ、
（ｃ）−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−ＣＯ−ＮＨ２、
（ｄ）−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキル、
（ｅ）−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキル、
（ｆ）−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−Ｃ６−１８アリール、
（ｇ）−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ８−ＳＯ２−ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキル、
（ｈ）−ＣＯ−ＮＲ８−（ＣＨ２）ｎ−ＯＨ、
（ｉ）−ＣＯ−ＮＲ８−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキル、
（ｊ）−ＮＲ８−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−Ｃ１−４アルキル、
（ｋ）−ＮＲ８−ＣＯ−（ＣＨ２）ｎ−ＯＨ、
（ｌ）−ＮＲ８−ＣＯ−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、
（ｍ）−ＮＲ８−ＣＯ−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ−ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキル、
（ｎ）−ＮＲ８−ＣＯ−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキル、
（ｏ）−ＮＲ８−ＣＯ−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−Ｃ３−８シクロアルキル、
（ｐ）−ＮＲ８−ＣＯ２−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−Ｃ１−４アルキル、
（ｑ）−ＮＲ８−ＣＯ−ＮＨ−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−Ｃ１−４アルキル、
（ｒ）−ＮＲ８−ＳＯ２−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−Ｃ１−４アルキル、
（ｓ）−Ｓ−（ＣＨ２）ｎ−ＯＨ、
（ｔ）−ＳＯ−（ＣＨ２）ｎ−ＯＨ、
（ｕ）−ＳＯ２−（ＣＨ２）ｎ−ＯＨ、および
（ｖ）−ＮＲ８−ＣＯ−置換されていてもよい複素環基（好ましくは、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルキル、酸化されていてもよいＣ１−４アルキルチオ、−ＣＯ−Ｃ１−４アルキル、−ＣＯ−ＮＨ−Ｃ１−４アルキル、−ＣＯＮＨ２、−ＳＯ２−Ｃ１−４アルキル、−ＳＯ２−ＮＨ−Ｃ１−４アルキル、および−ＳＯ２ＮＨ２などから選ばれる置換基で置換されていてもよい、窒素原子、酸素原子および酸化されていてもよい硫黄原子から選ばれる１ないし３個のヘテロ原子を有する５ないし８員の複素環基）
（ｎは１から４の整数であり、Ｒ８は水素原子またはＣ１−４アルキル基であり、（ＣＨ２）ｎはＣ１−４アルキルまたはヒドロキシで置換されていてもよい）
から選択される置換基で置換されたＣ１−８アルキル基、
（ｉｉｉ）ヒドロキシで置換されていてもよいＣ２−８アルケニル基、または
（ｉｖ）ヒドロキシで置換されていてもよいＣ２−８アルキニル基の場合が好ましく、特に、
Ｒ２ａとしては、（ｉ）ヒドロキシで置換されたＣ５−８アルキル基、
（ｉｉ）
（ａ）ハロゲン化されたＣ１−４アルキルオキシ、
（ｂ）−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−ＯＨ（（ＣＨ２）ｎはヒドロキシで置換されていてもよい）、
（ｃ）−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−ＣＯ−ＮＨ２、
（ｄ）−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキル、
（ｅ）−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキル、
（ｆ）−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−Ｃ６−１８アリール、
（ｇ）−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ８−ＳＯ２−ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキル、
（ｈ）−ＣＯ−ＮＲ８−（ＣＨ２）ｎ−ＯＨ、
（ｉ）−ＣＯ−ＮＲ８−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキル、
（ｊ）−ＮＲ８−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−Ｃ１−４アルキル、
（ｋ）−ＮＲ８−ＣＯ−（ＣＨ２）ｎ−ＯＨ（（ＣＨ２）ｎはＣ１−４アルキルで置換されていてもよい）、
（ｌ）−ＮＲ８−ＣＯ−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、
（ｍ）−ＮＲ８−ＣＯ−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ−ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキル、
（ｎ）−ＮＲ８−ＣＯ−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキル（（ＣＨ２）ｎはＣ１−４アルキルで置換されていてもよい）、
（ｏ）−ＮＲ８−ＣＯ−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−Ｃ３−８シクロアルキル、
（ｐ）−ＮＲ８−ＣＯ２−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−Ｃ１−４アルキル、
（ｑ）−ＮＲ８−ＣＯ−ＮＨ−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−Ｃ１−４アルキル、
（ｒ）−ＮＲ８−ＳＯ２−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−Ｃ１−４アルキル、
（ｓ）−Ｓ−（ＣＨ２）ｎ−ＯＨ、
（ｔ）−ＳＯ−（ＣＨ２）ｎ−ＯＨ、
（ｕ）−ＳＯ２−（ＣＨ２）ｎ−ＯＨ、および
（ｖ）−ＮＲ８−ＣＯ−置換されていてもよい複素環基（好ましくは、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルキル、酸化されていてもよいＣ１−４アルキルチオ、−ＣＯ−Ｃ１−４アルキル、−ＣＯ−ＮＨ−Ｃ１−４アルキル、−ＣＯＮＨ２、−ＳＯ２−Ｃ１−４アルキル、−ＳＯ２−ＮＨ−Ｃ１−４アルキル、および−ＳＯ２ＮＨ２などから選ばれる置換基で置換されていてもよい、窒素原子、酸素原子および酸化されていてもよい硫黄原子から選ばれる１ないし３個のヘテロ原子を有する５ないし８員の複素環基）
（ｎは１から４の整数であり、Ｒ８は水素原子またはＣ１−４アルキル基である）
から選択される置換基で置換されたＣ１−８アルキル基、
（ｉｉｉ）ヒドロキシで置換されていてもよいＣ２−８アルケニル基、または
（ｉｖ）ヒドロキシで置換されていてもよいＣ２−８アルキニル基が好ましい。
Ｒ８としては、水素原子、メチル、エチルなどが好ましく、特に水素原子が好ましい。
〔化合物（Ｉｂ）〕
式：
0004134227.tif 000036
［式中、Ｒ１ｂは水素原子または炭素原子、窒素原子もしくは酸素原子を介して結合し、置換されていてもよい基を、
Ｒ２ｂは炭素原子もしくは硫黄原子を介して結合し、置換されていてもよい基を表す。
あるいは、Ｒ１ｂとＲ２ｂ、またはＲ２ｂとＲ３ｂはそれぞれ結合し、置換されていてもよい環構造を構築してもよい。
Ｒ３ｂは水素原子または置換されていてもよい脂肪族炭化水素基を表すか、あるいはＲ３ｂは隣接するフェニル基の炭素原子と結合して、置換されていてもよい環構造を構築してもよい。
Ｂｂは置換されていてもよいベンゼン環を、Ｃｂは置換されていてもよいＣ６−１８アリール基を、
Ｚｂは置換されていてもよいＣ１−３アルキレン基を表す。］で表される化合物またはその塩。
Ｒ１ｂで表される「炭素原子、窒素原子もしくは酸素原子を介して結合し、置換されていてもよい基」としては、Ｒ１で表される「炭素原子、窒素原子もしくは酸素原子を介して結合し、置換されていてもよい基」と同様のものが用いられる。
Ｒ２ｂで表される「炭素原子もしくは硫黄原子を介して結合し、置換されていてもよい基」としては、Ｒ２で表される「炭素原子もしくは硫黄原子を介して結合し、置換されていてもよい基」と同様のものが用いられる。
Ｒ１ｂとＲ２ｂ、またはＲ２ｂとＲ３ｂがそれぞれ結合して構築する「置換されていてもよい環構造」としては、Ｒ１とＲ２、またはＲ２とＲ３がそれぞれ結合して構築する「置換されていてもよい環構造」と同様のものが用いられる。
Ｒ３ｂで表される「置換されていてもよい脂肪族炭化水素基」としては、Ｒ３で表される「置換されていてもよい脂肪族炭化水素基」と同様のものが用いられる。
Ｒ３ｂが隣接するフェニル基の炭素原子と結合して構築する「置換されていてもよい環構造」としては、Ｒ３が隣接するフェニル基の炭素原子と結合して構築する「置換されていてもよい環構造」と同様のものが用いられる。
Ｂｂで表される「置換されていてもよいベンゼン環」としては、Ｂａで表される「置換されていてもよいベンゼン環」と同様のものが用いられる。
Ｃｂで表される「置換されていてもよいＣ６−１８アリール基」としては、Ｃａで表される「置換されていてもよいＣ６−１８アリール基」と同様のものが用いられる。
Ｚｂで表される「置換されていてもよいＣ１−３アルキレン基」の「Ｃ１−３アルキレン基」としては、メチレン、エチレン、トリメチレン、プロピレンが用いられる。
Ｚｂで表される「置換されていてもよいＣ１−３アルキレン基」の「置換基」としては、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルキルオキシ、Ｃ１−４アルキル−カルボニル、カルボキシ、Ｃ１−４アルコキシ−カルボニル、シアノ、カルバモイル、スルファモイル、ニトロ、アミノ、Ｃ１−４アルキル−カルボニルアミノ、Ｃ１−４アルコキシ−カルボニルアミノおよびＣ１−４アルキルスルホニルアミノから選択される１ないし３個の置換基が用いられる。
Ｒ２ｂとしては、
（ａ）ハロゲン、
（ｂ）オキソ、
（ｃ）ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキル、
（ｄ）−（ＣＨ２）ｍ−Ｑ、
（ｅ）−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ１−ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキル、
（ｆ）−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ１−Ｃ３−８シクロアルキル、
（ｇ）−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ２−（ＣＨ２）ｎ−Ｑ、
（ｈ）−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ２−（ＣＨ２）ｎ−Ｚ１−ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキル、
（ｉ）−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ２−（ＣＨ２）ｎ−Ｚ１−Ｃ３−８シクロアルキル、
（ｊ）−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ１−置換されていてもよい複素環基（好ましくは、窒素原子、酸素原子および酸化されていてもよい硫黄原子から選ばれる１ないし３個のヘテロ原子を有する５ないし８員の複素環基）、
（ｋ）−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ２−Ｃ１−４アルコキシ、および
（ｌ）−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ２−（ＣＨ２）ｎ−Ｚ１−（ＣＨ２）ｎ−Ｚ１−Ｃ１−４アルキル
（ｍは０から４の整数を、ｎは１から４の整数を、
Ｑはヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、−ＮＲ６Ｒ７、−ＣＯＮＲ６Ｒ７、−ＯＣＯＮＨ２または−ＳＯ２ＮＲ６Ｒ７を、
Ｚ１は−Ｏ−、−ＣＯ−、−Ｃ（ＯＨ）Ｒ８−、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＲ８）−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−Ｎ（ＣＯＲ８）−、−Ｎ（ＣＯ２Ｒ９）−、−Ｎ（ＳＯ２Ｒ９）−、−ＣＯ−Ｏ−、−Ｏ−ＣＯ−、−ＣＯ−ＮＲ８−、−ＮＲ８−ＣＯ−、−ＮＲ８−ＣＯ２−、−ＮＲ８−ＣＯ−ＮＨ−、−ＮＲ８−ＳＯ２−または−ＮＲ８−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨ−を、
Ｚ２は−Ｏ−、−ＣＯ−、−Ｃ（ＯＨ）Ｒ８−、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＲ８）−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＮＲ８−、−Ｎ（ＣＯＲ８）−、−Ｎ（ＣＯ２Ｒ９）−、−Ｎ（ＳＯ２Ｒ９）−、−ＣＯ−Ｏ−、−Ｏ−ＣＯ−、−ＣＯ−ＮＲ８−、−ＮＲ８−ＣＯ−、−ＮＲ８−ＣＯ２−、−ＮＲ８−ＣＯ−ＮＨ−、−ＮＲ８−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨ−、−ＮＲ８−ＳＯ２−または−ＳＯ２−ＮＲ８−を示す。
（ＣＨ２）ｍおよび（ＣＨ２）ｎはハロゲン、ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキルおよびヒドロキシから選択される１ないし５個の置換基で置換されていてもよく、ｍあるいはｎが２以上のとき、（ＣＨ２）ｍおよび（ＣＨ２）ｎの一部の−ＣＨ２ＣＨ２−が−ＣＨ＝ＣＨ−あるいは−Ｃ≡Ｃ−と置き換わっていてもよい。
Ｒ６およびＲ７は、同一または異なって水素原子またはＣ１−４アルキル基を示すか、あるいはＲ６とＲ７が結合し、窒素原子とともに３ないし８員の飽和あるいは不飽和の脂肪族複素環基を構築する。
Ｒ８は水素原子またはＣ１−４アルキルを、Ｒ９はＣ１−４アルキルを示す。）
からなる群から選択される１ないし５個の置換基でそれぞれ置換されていてもよい、
Ｃ１−８アルキル基、Ｃ２−８アルケニル基、Ｃ２−８アルキニル基、カルバモイル基、Ｃ１−８アルキル−カルボニル基、Ｃ１−８アルキルスルホニル基、Ｃ３−８シクロアルキル基、Ｃ６−１８アリール基、Ｃ６−１８アリール−Ｃ１−４アルキル基、Ｃ６−１８アリール−カルボニル基、Ｃ６−１８アリール−Ｃ１−４アルキル−カルボニル基、Ｃ６−１８アリール−スルホニル基、複素環基、複素環−Ｃ１−４アルキル基、複素環−カルボニル基または複素環−Ｃ１−４アルキル−カルボニル基が好ましい。
化合物（Ｉｂ）としては、
Ｂｂがハロゲンで置換されていてもよいベンゼン環であり；
Ｃｂがハロゲン、ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキルおよびシアノから選択される１ないし５個の置換基で置換されていてもよいフェニル基であり；
Ｒ１ｂが（ｉ）水素原子、または
（ｉｉ）ヒドロキシで置換されていてもよいＣ２−４アルケニル基であり；
Ｒ２ｂが
（ｉ）
（ａ）ハロゲン、
（ｂ）ヒドロキシ、
（ｃ）Ｃ１−４アルキルオキシ、
（ｄ）−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−ＯＨ、
（ｅ）−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、
（ｆ）−ＣＯ−ＮＲ８−（ＣＨ２）ｎ−ＯＨ、
（ｇ）−ＮＲ６Ｒ７、および
（ｈ）−ＮＲ８−（ＣＨ２）ｎ−ＯＨ
（ｎは１から４の整数であり、Ｒ６およびＲ７は同一または異なって水素原子またはＣ１−４アルキル基であり、Ｒ８は水素原子またはＣ１−４アルキル基である）
から選択される置換基で置換されていてもよいＣ１−８アルキル基、
（ｉｉ）
（ａ）ヒドロキシを有していてもよいＣ１−４アルキル、
（ｂ）カルボキシ、
（ｃ）Ｃ１−４アルコキシ−カルボニル、
（ｄ）ヒドロキシおよびＣ１−４アルキルから選ばれる置換基を有していてもよい、窒素原子、酸素原子および硫黄原子から選ばれる１ないし３個のヘテロ原子を有する５ないし８員の複素環−カルボニル、および
（ｅ）ヒドロキシおよびカルバモイルから選ばれる置換基を有していてもよいＣ１−４アルキル−カルバモイル
から選択される置換基で置換されていてもよいＣ６−１８アリール−Ｃ１−４アルキル基、
（ｉｉｉ）Ｃ１−４アルコキシで置換されていてもよいＣ６−１８アリール−カルボニル基、
（ｉｖ）Ｃ１−４アルコキシで置換されていてもよいＣ６−１８アリール−スルホニル基、または
（ｖ）
（ａ）カルボキシ、および
（ｂ）Ｃ１−４アルコキシ−カルボニル
から選択される置換基で置換されていてもよい、窒素原子、酸素原子および硫黄原子から選ばれる１ないし３個のヘテロ原子を有する５ないし８員の複素環−Ｃ１−４アルキル基であり；
Ｒ３ｂが水素原子またはＣ１−６アルキル基であり；
あるいは、Ｒ２ｂとＲ３ｂが結合してＣ２−４アルキレンを構築してもよく；
ＺｂがＣ１−３アルキレン基である化合物が好ましい。
さらに、化合物（Ｉｂ）としては、
Ｂｂがハロゲンで置換されていてもよいベンゼン環であり；
Ｃｂがハロゲンおよびハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキルから選択される１ないし５個の置換基で置換されていてもよいフェニル基であり；
Ｒ１ｂが水素原子であり；
Ｒ２ｂが
（ａ）ヒドロキシ、
（ｂ）−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−ＯＨ、
（ｃ）−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、
（ｄ）−ＣＯ−ＮＲ８−（ＣＨ２）ｎ−ＯＨ、
（ｅ）−ＮＲ６Ｒ７、および
（ｆ）−ＮＲ８−（ＣＨ２）ｎ−ＯＨ
（ｎは１から４の整数であり、Ｒ６およびＲ７は同一または異なって水素原子またはＣ１−４アルキル基であり、Ｒ８は水素原子またはＣ１−４アルキル基である）
から選択される置換基で置換されていてもよいＣ１−８アルキル基であり；
Ｒ３ｂが水素原子またはＣ１−６アルキル基であり；
ＺｂがＣ１−３アルキレン基である化合物が好ましい。
特に、化合物（Ｉｂ）としては、
Ｂｂがハロゲンで置換されていてもよいベンゼン環であり；
Ｃｂがハロゲンおよびハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキルから選択される１ないし５個の置換基で置換されていてもよいフェニル基であり；
Ｒ１ｂが水素原子であり；
Ｒ２ｂが
（ａ）−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−ＯＨ、
（ｂ）−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、および
（ｃ）−ＣＯ−ＮＲ８−（ＣＨ２）ｎ−ＯＨ
（ｎは１から４の整数であり、Ｒ８は水素原子またはＣ１−４アルキル基である）
から選択される置換基で置換されたＣ１−８アルキル基であり；
Ｒ３ｂが水素原子またはＣ１−６アルキル基であり；
Ｚｂがメチレン基である化合物が好ましい。
Ｒ８としては、水素原子、メチル、エチルなどが好ましく、特に水素原子が好ましい。
〔化合物（Ｉｃ）〕
式：
0004134227.tif 000037
［式中、Ｒ１ｃは水素原子または炭素原子、窒素原子もしくは酸素原子を介して結合し、置換されていてもよい基を、
Ｒ２ｃは炭素原子もしくは硫黄原子を介して結合し、置換されていてもよい基を表す。
あるいは、Ｒ１ｃとＲ２ｃ、またはＲ２ｃとＲ３ｃはそれぞれ結合し、置換されていてもよい環構造を構築してもよい。
Ｒ３ｃは水素原子または置換されていてもよい脂肪族炭化水素基を表すか、あるいはＲ３ｃは隣接するフェニル基の炭素原子と結合して、置換されていてもよい環構造を構築してもよい。
Ｂｃは置換されていてもよいベンゼン環を、Ｃｃは置換されていてもよい複素環基を表す。］で表される化合物またはその塩。
Ｒ１ｃで表される「炭素原子、窒素原子もしくは酸素原子を介して結合し、置換されていてもよい基」としては、Ｒ１で表される「炭素原子、窒素原子もしくは酸素原子を介して結合し、置換されていてもよい基」と同様のものが用いられる。
Ｒ２ｃで表される「炭素原子もしくは硫黄原子を介して結合し、置換されていてもよい基」としては、Ｒ２で表される「炭素原子もしくは硫黄原子を介して結合し、置換されていてもよい基」と同様のものが用いられる。
Ｒ１ｃとＲ２ｃ、またはＲ２ｃとＲ３ｃがそれぞれ結合して構築する「置換されていてもよい環構造」としては、Ｒ１とＲ２、またはＲ２とＲ３がそれぞれ結合して構築する「置換されていてもよい環構造」と同様のものが用いられる。
Ｒ３ｃで表される「置換されていてもよい脂肪族炭化水素基」としては、Ｒ３で表される「置換されていてもよい脂肪族炭化水素基」と同様のものが用いられる。
Ｒ３ｃが隣接するフェニル基の炭素原子と結合して構築する「置換されていてもよい環構造」としては、Ｒ３が隣接するフェニル基の炭素原子と結合して構築する「置換されていてもよい環構造」と同様のものが用いられる。
Ｂｃで表される「置換されていてもよいベンゼン環」としては、Ｂａで表される「置換されていてもよいベンゼン環」と同様のものが用いられる。
Ｃｃで表される「置換されていてもよい複素環基」の「複素環基」としては、前記した「複素環基」が用いられ、なかでも窒素原子、酸素原子および酸化されていてもよい硫黄原子から選ばれる１ないし３個のヘテロ原子を有する５ないし８員の複素環基が好ましく用いられる。具体的には、フリル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、１，２，３−オキサジアゾリル、１，２，４−オキサジアゾリル、１，３，４−オキサジアゾリル、フラザニル、１，２，３−チアジアゾリル、１，２，４−チアジアゾリル、１，３，４−チアジアゾリル、１，２，３−トリアゾリル、１，２，４−トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、トリアジニルなどの５または６員の芳香族単環式複素環基、オキシラニル、アゼチジニル、オキセタニル、チエタニル、ピロリジニル、テトラヒドロフリル、チオラニル、ピペリジル、テトラヒドロピラニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、ジヒドロ−１，２，４−オキサジアゾリル等の３ないし８員（好ましくは５または６員）の飽和あるいは不飽和（好ましくは飽和）の脂肪族複素環基が用いられ、特に、ピリジル、ピリミジニル、ピペリジル（特に、４−ピペリジル）などが好ましい。
Ｃｃで表される「置換されていてもよい複素環基」の「置換基」としては、Ｃａで表される「置換されていてもよいＣ６−１８アリール基」の「置換基」と同様のものが用いられる。
Ｒ２ｃとしては、
（ａ）ハロゲン、
（ｂ）オキソ、
（ｃ）ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキル、
（ｄ）−（ＣＨ２）ｍ−Ｑ、
（ｅ）−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ１−ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキル、
（ｆ）−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ１−Ｃ３−８シクロアルキル、
（ｇ）−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ２−（ＣＨ２）ｎ−Ｑ、
（ｈ）−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ２−（ＣＨ２）ｎ−Ｚ１−ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキル、
（ｉ）−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ２−（ＣＨ２）ｎ−Ｚ１−Ｃ３−８シクロアルキル、
（ｊ）−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ１−置換されていてもよい複素環基（好ましくは、窒素原子、酸素原子および酸化されていてもよい硫黄原子から選ばれる１ないし３個のヘテロ原子を有する５ないし８員の複素環基）、
（ｋ）−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ２−Ｃ１−４アルコキシ、および
（ｌ）−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ２−（ＣＨ２）ｎ−Ｚ１−（ＣＨ２）ｎ−Ｚ１−Ｃ１−４アルキル
（ｍは０から４の整数を、ｎは１から４の整数を、
Ｑはヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、−ＮＲ６Ｒ７、−ＣＯＮＲ６Ｒ７または−ＳＯ２ＮＲ６Ｒ７を、
Ｚ１は−Ｏ−、−ＣＯ−、−Ｃ（ＯＨ）Ｒ８−、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＲ８）−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−Ｎ（ＣＯＲ８）−、−Ｎ（ＣＯ２Ｒ９）−、−Ｎ（ＳＯ２Ｒ９）−、−ＣＯ−Ｏ−、−Ｏ−ＣＯ−、−ＣＯ−ＮＲ８−、−ＮＲ８−ＣＯ−、−ＮＲ８−ＣＯ２−、−ＮＲ８−ＣＯ−ＮＨ−、−ＮＲ８−ＳＯ２−または−ＮＲ８−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨ−を、
Ｚ２は−Ｏ−、−ＣＯ−、−Ｃ（ＯＨ）Ｒ８−、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＲ８）−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＮＲ８−、−Ｎ（ＣＯＲ８）−、−Ｎ（ＣＯ２Ｒ９）−、−Ｎ（ＳＯ２Ｒ９）−、−ＣＯ−Ｏ−、−Ｏ−ＣＯ−、−ＣＯ−ＮＲ８−、−ＮＲ８−ＣＯ−、−ＮＲ８−ＣＯ２−、−ＮＲ８−ＣＯ−ＮＨ−、−ＮＲ８−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨ−、−ＮＲ８−ＳＯ２−または−ＳＯ２−ＮＲ８−を示す。
（ＣＨ２）ｍおよび（ＣＨ２）ｎはハロゲン、ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキルおよびヒドロキシから選択される１ないし５個の置換基で置換されていてもよく、ｍあるいはｎが２以上のとき、（ＣＨ２）ｍおよび（ＣＨ２）ｎの一部の−ＣＨ２ＣＨ２−が−ＣＨ＝ＣＨ−と置き換わっていてもよい。
Ｒ６およびＲ７は、同一または異なって水素原子またはＣ１−４アルキル基を示すか、あるいはＲ６とＲ７が結合し、窒素原子とともに３ないし８員の飽和あるいは不飽和の脂肪族複素環基を構築する。
Ｒ８は水素原子またはＣ１−４アルキルを、Ｒ９はＣ１−４アルキルを示す。）
からなる群から選択される１ないし５個の置換基でそれぞれ置換されていてもよい、
Ｃ１−８アルキル基、Ｃ２−８アルケニル基、Ｃ２−８アルキニル基、カルバモイル基、Ｃ１−８アルキル−カルボニル基、Ｃ１−８アルキルスルホニル基、Ｃ３−８シクロアルキル基、Ｃ６−１８アリール基、Ｃ６−１８アリール−Ｃ１−４アルキル基、Ｃ６−１８アリール−カルボニル基、Ｃ６−１８アリール−Ｃ１−４アルキル−カルボニル基、Ｃ６−１８アリール−スルホニル基、複素環基、複素環−Ｃ１−４アルキル基、複素環−カルボニル基または複素環−Ｃ１−４アルキル−カルボニル基が好ましい。
化合物（Ｉｃ）としては、
Ｂｃがハロゲンおよびハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキルから選択される１ないし４個の置換基で置換されていてもよいベンゼン環であり；
Ｃｃが（ｉ）ハロゲン、
（ｉｉ）Ｃ１−４アルキル、
（ｉｉｉ）Ｃ１−４アルキル−カルボニル、
（ｉｖ）ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルコキシ−カルボニル、
（ｖ）Ｃ３−８シクロアルキル−カルボニル、および
（ｖｉ）
（ａ）ハロゲン化されていてもよいＣ１−８アルキル、
（ｂ）Ｃ３−８シクロアルキル、および
（ｃ）ハロゲン、Ｃ１−４アルキルおよびＣ１−４アルキルオキシから選択される置換基で置換されていてもよいＣ６−１８アリール
から選択される置換基で置換されていてもよいカルバモイル基
から選択される１ないし５個の置換基で置換されていてもよい、窒素原子、酸素原子および硫黄原子から選ばれる１ないし３個のヘテロ原子を有する５ないし８員の複素環基（例、ピリジル、ピリミジル、４−ピペリジル）であり；
Ｒ１ｃが（ｉ）水素原子、
（ｉｉ）ヒドロキシで置換されていてもよいＣ２−４アルケニル基、または
（ｉｉｉ）窒素原子、酸素原子および硫黄原子から選ばれる１ないし３個のヘテロ原子を有する５ないし８員の複素環基であり；
Ｒ２ｃが
（ｉ）
（ａ）ハロゲン、
（ｂ）ヒドロキシ、
（ｃ）Ｃ１−４アルキルオキシ、
（ｄ）カルボキシ、
（ｅ）Ｃ１−４アルコキシ−カルボニル、
（ｆ）−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−ＯＨ、
（ｇ）−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、
（ｈ）−ＣＯ−ＮＲ８−（ＣＨ２）ｎ−ＯＨ、および
（ｉ）−ＮＲ８−ＣＯ−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−Ｃ１−４アルキル
（ｎは１から４の整数であり、Ｒ８は水素原子またはＣ１−４アルキル基である）
から選択される置換基で置換されていてもよいＣ１−４アルキル基、または
（ｉｉ）ヒドロキシを有していてもよいＣ１−４アルキルで置換されていてもよいＣ６−１８アリール−Ｃ１−４アルキル基であり；
Ｒ３ｃが水素原子またはＣ１−６アルキル基であり；
あるいは、Ｒ２ｃとＲ３ｃが結合してＣ２−４アルキレンを構築してもよい化合物が好ましい。
さらに、化合物（Ｉｃ）としては、
ＢｃがハロゲンおよびＣ１−４アルキルから選択される１ないし４個の置換基で置換されていてもよいベンゼン環であり；
Ｃｃが（ｉ）Ｃ１−４アルキル、
（ｉｉ）Ｃ１−４アルキル−カルボニル、
（ｉｉｉ）ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキコキシ−カルボニル、
（ｉｖ）Ｃ３−８シクロアルキル−カルボニル、および
（ｖ）
（ａ）ハロゲン化されていてもよいＣ１−８アルキル、
（ｂ）Ｃ３−８シクロアルキル、および
（ｃ）ハロゲンで置換されていてもよいＣ６−１８アリール
から選択される置換基で置換されていてもよいカルバモイル基
から選択される１ないし５個の置換基で置換されていてもよい、窒素原子、酸素原子および硫黄原子から選ばれる１ないし３個のヘテロ原子を有する５ないし８員の複素環基であり；
Ｒ１ｃが水素原子であり；
Ｒ２ｃが（ａ）ヒドロキシ、
（ｂ）Ｃ１−４アルキルオキシ、
（ｃ）−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−ＯＨ、
（ｄ）−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、および
（ｅ）−ＮＲ８−ＣＯ−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−Ｃ１−４アルキル
（ｎは１から４の整数であり、Ｒ８は水素原子またはＣ１−４アルキル基である）
から選択される置換基で置換されていてもよいＣ１−４アルキル基であり；
Ｒ３ｃが水素原子またはＣ１−６アルキル基である化合物が好ましく、
特に、Ｒ２ｃが（ａ）−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−ＯＨ、および
（ｂ）−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−Ｃ１−４アルキル
（ｎは１から４の整数である）
から選択される置換基で置換されていてもよいＣ１−４アルキル基である場合が好ましい。
〔化合物（Ｉｄ）〕
式
0004134227.tif 000038
［式中、Ｒ１ｄは水素原子または炭素原子、窒素原子もしくは酸素原子を介して結合し、置換されていてもよい基を、
Ｒ２ｄは炭素原子もしくは硫黄原子を介して結合し、置換されていてもよい基を表す。
あるいは、Ｒ１ｄとＲ２ｄ、またはＲ２ｄとＲ３ｄはそれぞれ結合し、置換されていてもよい環構造を構築してもよい。
Ｒ３ｄは水素原子または置換されていてもよい脂肪族炭化水素基を表すか、あるいはＲ３ｄは隣接するフェニル基の炭素原子と結合して、置換されていてもよい環構造を構築してもよい。
Ｂｄは置換されていてもよいベンゼン環を、Ｃｄは置換されていてもよい複素環基を、
Ｚｄは置換されていてもよいＣ１−３アルキレン基を表す。］で表される化合物またはその塩。
Ｒ１ｄで表される「炭素原子、窒素原子もしくは酸素原子を介して結合し、置換されていてもよい基」としては、Ｒ１で表される「炭素原子、窒素原子もしくは酸素原子を介して結合し、置換されていてもよい基」と同様のものが用いられる。
Ｒ２ｄで表される「炭素原子もしくは硫黄原子を介して結合し、置換されていてもよい基」としては、Ｒ２で表される「炭素原子もしくは硫黄原子を介して結合し、置換されていてもよい基」と同様のものが用いられる。
Ｒ１ｄとＲ２ｄ、またはＲ２ｄとＲ３ｄがそれぞれ結合して構築する「置換されていてもよい環構造」としては、Ｒ１とＲ２、またはＲ２とＲ３がそれぞれ結合して構築する「置換されていてもよい環構造」と同様のものが用いられる。
Ｒ３ｄで表される「置換されていてもよい脂肪族炭化水素基」としては、Ｒ３で表される「置換されていてもよい脂肪族炭化水素基」と同様のものが用いられる。
Ｒ３ｄが隣接するフェニル基の炭素原子と結合して構築する「置換されていてもよい環構造」としては、Ｒ３が隣接するフェニル基の炭素原子と結合して構築する「置換されていてもよい環構造」と同様のものが用いられる。
Ｂｄで表される「置換されていてもよいベンゼン環」としては、Ｂａで表される「置換されていてもよいベンゼン環」と同様のものが用いられる。
Ｃｄで表される「置換されていてもよい複素環基」としては、Ｃｃで表される「置換されていてもよい複素環基」と同様のものが用いられる。
Ｚｄで表される「置換されていてもよいＣ１−３アルキレン基」としては、Ｚｂで表される「置換されていてもよいＣ１−３アルキレン基」と同様のものが用いられる。
Ｒ２ｄとしては、
（ａ）ハロゲン、
（ｂ）オキソ、
（ｃ）ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキル、
（ｄ）−（ＣＨ２）ｍ−Ｑ、
（ｅ）−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ１−ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキル、
（ｆ）−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ１−Ｃ３−８シクロアルキル、
（ｇ）−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ２−（ＣＨ２）ｎ−Ｑ、
（ｈ）−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ２−（ＣＨ２）ｎ−Ｚ１−ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキル、
（ｉ）−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ２−（ＣＨ２）ｎ−Ｚ１−Ｃ３−８シクロアルキル、
（ｊ）−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ１−置換されていてもよい複素環基（好ましくは、窒素原子、酸素原子および酸化されていてもよい硫黄原子から選ばれる１ないし３個のヘテロ原子を有する５ないし８員の複素環基）、
（ｋ）−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ２−Ｃ１−４アルコキシ、および
（ｌ）−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ２−（ＣＨ２）ｎ−Ｚ１−（ＣＨ２）ｎ−Ｚ１−Ｃ１−４アルキル
（ｍは０から４の整数を、ｎは１から４の整数を、
Ｑはヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、−ＮＲ６Ｒ７、−ＣＯＮＲ６Ｒ７または−ＳＯ２ＮＲ６Ｒ７を、
Ｚ１は−Ｏ−、−ＣＯ−、−Ｃ（ＯＨ）Ｒ８−、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＲ８）−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−Ｎ（ＣＯＲ８）−、−Ｎ（ＣＯ２Ｒ９）−、−Ｎ（ＳＯ２Ｒ９）−、−ＣＯ−Ｏ−、−Ｏ−ＣＯ−、−ＣＯ−ＮＲ８−、−ＮＲ８−ＣＯ−、−ＮＲ８−ＣＯ２−、−ＮＲ８−ＣＯ−ＮＨ−、−ＮＲ８−ＳＯ２−または−ＮＲ８−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨ−を、
Ｚ２は−Ｏ−、−ＣＯ−、−Ｃ（ＯＨ）Ｒ８−、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＲ８）−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＮＲ８−、−Ｎ（ＣＯＲ８）−、−Ｎ（ＣＯ２Ｒ９）−、−Ｎ（ＳＯ２Ｒ９）−、−ＣＯ−Ｏ−、−Ｏ−ＣＯ−、−ＣＯ−ＮＲ８−、−ＮＲ８−ＣＯ−、−ＮＲ８−ＣＯ２−、−ＮＲ８−ＣＯ−ＮＨ−、−ＮＲ８−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨ−、−ＮＲ８−ＳＯ２−または−ＳＯ２−ＮＲ８−を示す。
（ＣＨ２）ｍおよび（ＣＨ２）ｎはハロゲン、ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキルおよびヒドロキシから選択される１ないし５個の置換基で置換されていてもよく、ｍあるいはｎが２以上のとき、（ＣＨ２）ｍおよび（ＣＨ２）ｎの一部の−ＣＨ２ＣＨ２−が−ＣＨ＝ＣＨ−と置き換わっていてもよい。
Ｒ６およびＲ７は、同一または異なって水素原子またはＣ１−４アルキル基を示すか、あるいはＲ６とＲ７が結合し、窒素原子とともに３ないし８員の飽和あるいは不飽和の脂肪族複素環基を構築する。
Ｒ８は水素原子またはＣ１−４アルキルを、Ｒ９はＣ１−４アルキルを示す。）
からなる群から選択される１ないし５個の置換基でそれぞれ置換されていてもよい、
Ｃ１−８アルキル基、Ｃ２−８アルケニル基、Ｃ２−８アルキニル基、カルバモイル基、Ｃ１−８アルキル−カルボニル基、Ｃ１−８アルキルスルホニル基、Ｃ３−８シクロアルキル基、Ｃ６−１８アリール基、Ｃ６−１８アリール−Ｃ１−４アルキル基、Ｃ６−１８アリール−カルボニル基、Ｃ６−１８アリール−Ｃ１−４アルキル−カルボニル基、Ｃ６−１８アリール−スルホニル基、複素環基、複素環−Ｃ１−４アルキル基、複素環−カルボニル基または複素環−Ｃ１−４アルキル−カルボニル基が好ましい。
化合物（Ｉｄ）としては、
Ｂｄがハロゲンで置換されていてもよいベンゼン環であり；
Ｃｄが窒素原子、酸素原子および硫黄原子から選ばれる１ないし３個のヘテロ原子を有する５ないし８員の複素環基であり；
Ｒ１ｄが水素原子であり；
Ｒ２ｄが
（ｉ）
（ａ）Ｃ１−４アルキルオキシ
（ｂ）−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−ＯＨ、および
（ｃ）−ＮＲ８−ＣＯ−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−Ｃ１−４アルキル
（ｎは１から４の整数であり、Ｒ８は水素原子またはＣ１−４アルキル基である）
から選択される置換基で置換されていてもよいＣ１−４アルキル、または
（ｉｉ）
（ａ）カルボキシ、および
（ｂ）Ｃ１−４アルコキシ−カルボニル
から選択される置換基で置換されていてもよい、窒素原子、酸素原子および硫黄原子から選ばれる１ないし３個のヘテロ原子を有する５ないし８員の複素環−Ｃ１−４アルキル基であり；
Ｒ３ｄが水素原子またはＣ１−６アルキル基であり；
ＺｄがＣ１−３アルキレン基である化合物が好ましい。
さらに、化合物（Ｉｄ）としては、
Ｂｄがハロゲンで置換されていてもよいベンゼン環であり；
Ｃｄが窒素原子、酸素原子および硫黄原子から選ばれる１ないし３個のヘテロ原子を有する５ないし８員の複素環基であり；
Ｒ１ｄが水素原子であり、
Ｒ２ｄがＣ１−４アルキルオキシで置換されていてもよいＣ１−４アルキル基であり、
Ｒ３ｄが水素原子またはＣ１−６アルキル基であり；
Ｚｄがメチレン基である化合物が好ましい。
〔化合物（Ｉｅ）〕
式：
0004134227.tif 000039
［式中、Ｒ２ｅは炭素原子もしくは硫黄原子を介して結合し、置換されていてもよい基を表す。
あるいは、Ｒ２ｅとＲ３ｅは結合し、置換されていてもよい環構造を構築してもよい。
Ｒ３ｅは水素原子または置換されていてもよい脂肪族炭化水素基を表すか、あるいはＲ３ｅは隣接するフェニル基の炭素原子と結合して、置換されていてもよい環構造を構築してもよい。
Ｂｅは置換されていてもよいベンゼン環を、Ｃｅは置換されていてもよいＣ６−１８アリール基を表す。］で表される化合物またはその塩。
Ｒ２ｅで表される「炭素原子もしくは硫黄原子を介して結合し、置換されていてもよい基」としては、Ｒ２で表される「炭素原子もしくは硫黄原子を介して結合し、置換されていてもよい基」と同様のものが用いられる。
Ｒ２ｅとＲ３ｅが結合して構築する「置換されていてもよい環構造」としては、Ｒ２とＲ３が結合して構築する「置換されていてもよい環構造」と同様のものが用いられる。
Ｒ３ｅで表される「置換されていてもよい脂肪族炭化水素基」としては、Ｒ３で表される「置換されていてもよい脂肪族炭化水素基」と同様のものが用いられる。
Ｒ３ｅが隣接するフェニル基の炭素原子と結合して構築する「置換されていてもよい環構造」としては、Ｒ３が隣接するフェニル基の炭素原子と結合して構築する「置換されていてもよい環構造」と同様のものが用いられる。
Ｂｅで表される「置換されていてもよいベンゼン環」としては、Ｂａで表される「置換されていてもよいベンゼン環」と同様のものが用いられる。
Ｃｅで表される「置換されていてもよいＣ６−１８アリール基」としては、Ｃａで表される「置換されていてもよいＣ６−１８アリール基」と同様のものが用いられる。
Ｒ２ｅとしては、
（ａ）ハロゲン、
（ｂ）オキソ、
（ｃ）ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキル、
（ｄ）−（ＣＨ２）ｍ−Ｑ、
（ｅ）−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ１−ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキル、
（ｆ）−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ１−Ｃ３−８シクロアルキル、
（ｇ）−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ２−（ＣＨ２）ｎ−Ｑ、
（ｈ）−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ２−（ＣＨ２）ｎ−Ｚ１−ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキル、
（ｉ）−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ２−（ＣＨ２）ｎ−Ｚ１−Ｃ３−８シクロアルキル、
（ｊ）−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ１−置換されていてもよい複素環基（好ましくは、窒素原子、酸素原子および酸化されていてもよい硫黄原子から選ばれる１ないし３個のヘテロ原子を有する５ないし８員の複素環基）、
（ｋ）−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ２−Ｃ１−４アルコキシ、および
（ｌ）−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ２−（ＣＨ２）ｎ−Ｚ１−（ＣＨ２）ｎ−Ｚ１−Ｃ１−４アルキル
（ｍは０から４の整数を、ｎは１から４の整数を、
Ｑはヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、−ＮＲ６Ｒ７、−ＣＯＮＲ６Ｒ７または−ＳＯ２ＮＲ６Ｒ７を、
Ｚ１は−Ｏ−、−ＣＯ−、−Ｃ（ＯＨ）Ｒ８−、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＲ８）−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−Ｎ（ＣＯＲ８）−、−Ｎ（ＣＯ２Ｒ９）−、−Ｎ（ＳＯ２Ｒ９）−、−ＣＯ−Ｏ−、−Ｏ−ＣＯ−、−ＣＯ−ＮＲ８−、−ＮＲ８−ＣＯ−、−ＮＲ８−ＣＯ２−、−ＮＲ８−ＣＯ−ＮＨ−、−ＮＲ８−ＳＯ２−または−ＮＲ８−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨ−を、
Ｚ２は−Ｏ−、−ＣＯ−、−Ｃ（ＯＨ）Ｒ８−、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＲ８）−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＮＲ８−、−Ｎ（ＣＯＲ８）−、−Ｎ（ＣＯ２Ｒ９）−、−Ｎ（ＳＯ２Ｒ９）−、−ＣＯ−Ｏ−、−Ｏ−ＣＯ−、−ＣＯ−ＮＲ８−、−ＮＲ８−ＣＯ−、−ＮＲ８−ＣＯ２−、−ＮＲ８−ＣＯ−ＮＨ−、−ＮＲ８−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨ−、−ＮＲ８−ＳＯ２−または−ＳＯ２−ＮＲ８−を示す。
（ＣＨ２）ｍおよび（ＣＨ２）ｎはハロゲン、ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキルおよびヒドロキシから選択される１ないし５個の置換基で置換されていてもよく、ｍあるいはｎが２以上のとき、（ＣＨ２）ｍおよび（ＣＨ２）ｎの一部の−ＣＨ２ＣＨ２−が−ＣＨ＝ＣＨ−と置き換わっていてもよい。
Ｒ６およびＲ７は、同一または異なって水素原子またはＣ１−４アルキル基を示すか、あるいはＲ６とＲ７が結合し、窒素原子とともに３ないし８員の飽和あるいは不飽和の脂肪族複素環基を構築する。
Ｒ８は水素原子またはＣ１−４アルキルを、Ｒ９はＣ１−４アルキルを示す。）
からなる群から選択される１ないし５個の置換基でそれぞれ置換されていてもよい、
Ｃ１−８アルキル基、Ｃ２−８アルケニル基、Ｃ２−８アルキニル基、カルバモイル基、Ｃ１−８アルキル−カルボニル基、Ｃ１−８アルキルスルホニル基、Ｃ３−８シクロアルキル基、Ｃ６−１８アリール基、Ｃ６−１８アリール−Ｃ１−４アルキル基、Ｃ６−１８アリール−カルボニル基、Ｃ６−１８アリール−Ｃ１−４アルキル−カルボニル基、Ｃ６−１８アリール−スルホニル基、複素環基、複素環−Ｃ１−４アルキル基、複素環−カルボニル基または複素環−Ｃ１−４アルキル−カルボニル基が好ましい。
化合物（Ｉｅ）としては、
Ｂｅがハロゲンで置換されていてもよいベンゼン環であり；
Ｃｅがハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキルで置換されていてもよいフェニル基であり；
Ｒ２ｅが−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−ＯＨ（ｎは１から４の整数である）で置換されていてもよいＣ１−４アルキル基である化合物が好ましい。
さらに、化合物（Ｉｅ）としては、
Ｂｅがハロゲンで置換されていてもよいベンゼン環であり；
Ｃｅがハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキルで置換されていてもよいフェニル基であり；
Ｒ２ｅが−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−ＯＨ（ｎは１から４の整数である）で置換されたＣ１−４アルキル基である化合物が好ましい。
〔化合物（Ｉｆ）〕
式：
0004134227.tif 000040
［式中、Ｒ２ｆは炭素原子もしくは硫黄原子を介して結合し、置換されていてもよい基を表す。
あるいは、Ｒ２ｆとＲ３ｆは結合し、置換されていてもよい環構造を構築してもよい。
Ｒ３ｆは水素原子または置換されていてもよい脂肪族炭化水素基を表すか、あるいはＲ３ｆは隣接するフェニル基の炭素原子と結合して、置換されていてもよい環構造を構築してもよい。
Ｂｆは置換されていてもよいベンゼン環を、Ｃｆは置換されていてもよいＣ６−１８アリール基を、
Ｚｆは置換されていてもよいＣ１−３アルキレン基を表す。］で表される化合物またはその塩。
Ｒ２ｆで表される「炭素原子もしくは硫黄原子を介して結合し、置換されていてもよい基」としては、Ｒ２で表される「炭素原子もしくは硫黄原子を介して結合し、置換されていてもよい基」と同様のものが用いられる。
Ｒ２ｆとＲ３ｆが結合して構築する「置換されていてもよい環構造」としては、Ｒ２とＲ３が結合して構築する「置換されていてもよい環構造」と同様のものが用いられる。
Ｒ３ｆで表される「置換されていてもよい脂肪族炭化水素基」としては、Ｒ３で表される「置換されていてもよい脂肪族炭化水素基」と同様のものが用いられる。
Ｒ３ｆが隣接するフェニル基の炭素原子と結合して構築する「置換されていてもよい環構造」としては、Ｒ３が隣接するフェニル基の炭素原子と結合して構築する「置換されていてもよい環構造」と同様のものが用いられる。
Ｂｆで表される「置換されていてもよいベンゼン環」としては、Ｂａで表される「置換されていてもよいベンゼン環」と同様のものが用いられる。
Ｃｆで表される「置換されていてもよいＣ６−１８アリール基」としては、Ｃａで表される「置換されていてもよいＣ６−１８アリール基」と同様のものが用いられる。
Ｚｆで表される「置換されていてもよいＣ１−３アルキレン基」としては、Ｚｂで表される「置換されていてもよいＣ１−３アルキレン基」と同様のものが用いられる。
Ｒ２ｆとしては、
（ａ）ハロゲン、
（ｂ）オキソ、
（ｃ）ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキル、
（ｄ）−（ＣＨ２）ｍ−Ｑ、
（ｅ）−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ１−ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキル、
（ｆ）−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ１−Ｃ３−８シクロアルキル、
（ｇ）−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ２−（ＣＨ２）ｎ−Ｑ、
（ｈ）−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ２−（ＣＨ２）ｎ−Ｚ１−ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキル、
（ｉ）−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ２−（ＣＨ２）ｎ−Ｚ１−Ｃ３−８シクロアルキル、
（ｊ）−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ１−置換されていてもよい複素環基（好ましくは、窒素原子、酸素原子および酸化されていてもよい硫黄原子から選ばれる１ないし３個のヘテロ原子を有する５ないし８員の複素環基）、
（ｋ）−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ２−Ｃ１−４アルコキシ、および
（ｌ）−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ２−（ＣＨ２）ｎ−Ｚ１−（ＣＨ２）ｎ−Ｚ１−Ｃ１−４アルキル
（ｍは０から４の整数を、ｎは１から４の整数を、
Ｑはヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、−ＮＲ６Ｒ７、−ＣＯＮＲ６Ｒ７または−ＳＯ２ＮＲ６Ｒ７を、
Ｚ１は−Ｏ−、−ＣＯ−、−Ｃ（ＯＨ）Ｒ８−、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＲ８）−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−Ｎ（ＣＯＲ８）−、−Ｎ（ＣＯ２Ｒ９）−、−Ｎ（ＳＯ２Ｒ９）−、−ＣＯ−Ｏ−、−Ｏ−ＣＯ−、−ＣＯ−ＮＲ８−、−ＮＲ８−ＣＯ−、−ＮＲ８−ＣＯ２−、−ＮＲ８−ＣＯ−ＮＨ−、−ＮＲ８−ＳＯ２−または−ＮＲ８−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨ−を、
Ｚ２は−Ｏ−、−ＣＯ−、−Ｃ（ＯＨ）Ｒ８−、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＲ８）−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＮＲ８−、−Ｎ（ＣＯＲ８）−、−Ｎ（ＣＯ２Ｒ９）−、−Ｎ（ＳＯ２Ｒ９）−、−ＣＯ−Ｏ−、−Ｏ−ＣＯ−、−ＣＯ−ＮＲ８−、−ＮＲ８−ＣＯ−、−ＮＲ８−ＣＯ２−、−ＮＲ８−ＣＯ−ＮＨ−、−ＮＲ８−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨ−、−ＮＲ８−ＳＯ２−または−ＳＯ２−ＮＲ８−を示す。
（ＣＨ２）ｍおよび（ＣＨ２）ｎはハロゲン、ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキルおよびヒドロキシから選択される１ないし５個の置換基で置換されていてもよく、ｍあるいはｎが２以上のとき、（ＣＨ２）ｍおよび（ＣＨ２）ｎの一部の−ＣＨ２ＣＨ２−が−ＣＨ＝ＣＨ−と置き換わっていてもよい。
Ｒ６およびＲ７は、同一または異なって水素原子またはＣ１−４アルキル基を示すか、あるいはＲ６とＲ７が結合し、窒素原子とともに３ないし８員の飽和あるいは不飽和の脂肪族複素環基を構築する。
Ｒ８は水素原子またはＣ１−４アルキルを、Ｒ９はＣ１−４アルキルを示す。）
からなる群から選択される１ないし５個の置換基でそれぞれ置換されていてもよい、
Ｃ１−８アルキル基、Ｃ２−８アルケニル基、Ｃ２−８アルキニル基、カルバモイル基、Ｃ１−８アルキル−カルボニル基、Ｃ１−８アルキルスルホニル基、Ｃ３−８シクロアルキル基、Ｃ６−１８アリール基、Ｃ６−１８アリール−Ｃ１−４アルキル基、Ｃ６−１８アリール−カルボニル基、Ｃ６−１８アリール−Ｃ１−４アルキル−カルボニル基、Ｃ６−１８アリール−スルホニル基、複素環基、複素環−Ｃ１−４アルキル基、複素環−カルボニル基または複素環−Ｃ１−４アルキル−カルボニル基が好ましい。
化合物（Ｉｆ）としては、
Ｂｆがハロゲンで置換されていてもよいベンゼン環であり；
Ｃｆがハロゲンで置換されていてもよいフェニル基であり；
Ｒ２ｆが
（ｉ）
（ａ）ヒドロキシ、
（ｂ）−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−ＯＨ、
（ｃ）−ＮＲ８−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、
（ｄ）−ＮＲ８−（ＣＨ２）ｎ−複素環基（好ましくは、窒素原子、酸素原子および硫黄原子から選ばれる１ないし３個のヘテロ原子を有する５ないし８員の複素環基）、および
（ｅ）−ＮＲ８−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−Ｃ１−４アルキル
（ｎは１から４の整数であり、Ｒ８は水素原子またはＣ１−４アルキル基である）
からなる群から選択される１ないし５個の置換基で置換されていてもよいＣ１−４アルキル基、
（ｉｉ）
（ａ）ヒドロキシ、−ＮＲ８−（ＣＨ２）ｎ−ＯＨ、−ＮＲ８−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−ＮＲ８−（ＣＨ２）ｎ−複素環基（好ましくは、窒素原子、酸素原子および硫黄原子から選ばれる１ないし３個のヘテロ原子を有する５ないし８員の複素環基）および−ＮＲ８−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−Ｃ１−４アルキルから選ばれる置換基で置換されていてもよいＣ１−４アルキル、および
（ｂ）−ＣＯ−ＮＲ８−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−Ｃ１−４アルキル
（ｎは１から４の整数であり、Ｒ８は水素原子またはＣ１−４アルキル基である）
からなる群から選択される１ないし５個の置換基で置換されていてもよいＣ６−１８アリール基、または
（ｉｉｉ）
（ａ）カルボキシ、
（ｂ）Ｃ１−４アルコキシ−カルボニル、および
（ｃ）−ＣＯ−ＮＲ８−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−Ｃ１−４アルキル
（ｎは１から４の整数であり、Ｒ８は水素原子またはＣ１−４アルキル基である）
からなる群から選択される１ないし５個の置換基で置換されていてもよいＣ６−１８アリール−Ｃ１−４アルキル基であり、
Ｒ３ｆが水素原子またはＣ１−６アルキル基であり；
ＺｆＣ１−３アルキレン基であり；
あるいは、Ｒ２ｆとＲ３ｆが結合してＣ２−４アルキレンを構築してもよい化合物が好ましい。
Ｒ８としては、水素原子、メチル、エチルなどが好ましく、特に水素原子が好ましい。
さらに、化合物（Ｉｆ）としては、
Ｂｆがハロゲンで置換されていてもよいベンゼン環であり；
Ｃｆがハロゲンで置換されていてもよいフェニル基であり；
Ｒ２ｆが
（ａ）ヒドロキシ、および
（ｂ）−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−ＯＨ（ｎは１から４の整数である）
からなる群から選択される１ないし５個の置換基で置換されていてもよいＣ１−４アルキル基であり；
Ｒ３ｆが水素原子またはＣ１−６アルキル基であり；
Ｚｆがメチレンである化合物が好ましく、特に、Ｒ２ｆが−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−ＯＨ（ｎは１から４の整数である）で置換されたＣ１−４アルキル基である場合が好ましい。
〔化合物（Ｉｇ）〕
式：
0004134227.tif 000041
［式中、Ｒ２ｇは炭素原子もしくは硫黄原子を介して結合し、置換されていてもよい基を表す。
あるいは、Ｒ２ｇとＲ３ｇは結合し、置換されていてもよい環構造を構築してもよい。
Ｒ３ｇは水素原子または置換されていてもよい脂肪族炭化水素基を表すか、あるいはＲ３ｇは隣接するフェニル基の炭素原子と結合して、置換されていてもよい環構造を構築してもよい。
Ｂｇは置換されていてもよいベンゼン環を、Ｃｇは置換されていてもよい複素環基を表す。］で表される化合物またはその塩。
Ｒ２ｇで表される「炭素原子もしくは硫黄原子を介して結合し、置換されていてもよい基」としては、Ｒ２で表される「炭素原子もしくは硫黄原子を介して結合し、置換されていてもよい基」と同様のものが用いられる。
Ｒ２ｇとＲ３ｇが結合して構築する「置換されていてもよい環構造」としては、Ｒ２とＲ３が結合して構築する「置換されていてもよい環構造」と同様のものが用いられる。
Ｒ３ｇで表される「置換されていてもよい脂肪族炭化水素基」としては、Ｒ３で表される「置換されていてもよい脂肪族炭化水素基」と同様のものが用いられる。
Ｒ３ｇが隣接するフェニル基の炭素原子と結合して構築する「置換されていてもよい環構造」としては、Ｒ３が隣接するフェニル基の炭素原子と結合して構築する「置換されていてもよい環構造」と同様のものが用いられる。
Ｂｇで表される「置換されていてもよいベンゼン環」としては、Ｂａで表される「置換されていてもよいベンゼン環」と同様のものが用いられる。
Ｃｇで表される「置換されていてもよい複素環基」としては、Ｃｃで表される「置換されていてもよい複素環基」と同様のものが用いられる。
Ｒ２ｇとしては、
（ａ）ハロゲン、
（ｂ）オキソ、
（ｃ）ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキル、
（ｄ）−（ＣＨ２）ｍ−Ｑ、
（ｅ）−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ１−ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキル、
（ｆ）−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ１−Ｃ３−８シクロアルキル、
（ｇ）−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ２−（ＣＨ２）ｎ−Ｑ、
（ｈ）−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ２−（ＣＨ２）ｎ−Ｚ１−ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキル、
（ｉ）−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ２−（ＣＨ２）ｎ−Ｚ１−Ｃ３−８シクロアルキル、
（ｊ）−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ１−置換されていてもよい複素環基（好ましくは、窒素原子、酸素原子および酸化されていてもよい硫黄原子から選ばれる１ないし３個のヘテロ原子を有する５ないし８員の複素環基）、
（ｋ）−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ２−Ｃ１−４アルコキシ、および
（ｌ）−（ＣＨ２）ｍ−Ｚ２−（ＣＨ２）ｎ−Ｚ１−（ＣＨ２）ｎ−Ｚ１−Ｃ１−４アルキル
（ｍは０から４の整数を、ｎは１から４の整数を、
Ｑはヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、−ＮＲ６Ｒ７、−ＣＯＮＲ６Ｒ７または−ＳＯ２ＮＲ６Ｒ７を、
Ｚ１は−Ｏ−、−ＣＯ−、−Ｃ（ＯＨ）Ｒ８−、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＲ８）−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−Ｎ（ＣＯＲ８）−、−Ｎ（ＣＯ２Ｒ９）−、−Ｎ（ＳＯ２Ｒ９）−、−ＣＯ−Ｏ−、−Ｏ−ＣＯ−、−ＣＯ−ＮＲ８−、−ＮＲ８−ＣＯ−、−ＮＲ８−ＣＯ２−、−ＮＲ８−ＣＯ−ＮＨ−、−ＮＲ８−ＳＯ２−または−ＮＲ８−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨ−を、
Ｚ２は−Ｏ−、−ＣＯ−、−Ｃ（ＯＨ）Ｒ８−、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＲ８）−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＮＲ８−、−Ｎ（ＣＯＲ８）−、−Ｎ（ＣＯ２Ｒ９）−、−Ｎ（ＳＯ２Ｒ９）−、−ＣＯ−Ｏ−、−Ｏ−ＣＯ−、−ＣＯ−ＮＲ８−、−ＮＲ８−ＣＯ−、−ＮＲ８−ＣＯ２−、−ＮＲ８−ＣＯ−ＮＨ−、−ＮＲ８−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨ−、−ＮＲ８−ＳＯ２−または−ＳＯ２−ＮＲ８−を示す。
（ＣＨ２）ｍおよび（ＣＨ２）ｎはハロゲン、ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキルおよびヒドロキシから選択される１ないし５個の置換基で置換されていてもよく、ｍあるいはｎが２以上のとき、（ＣＨ２）ｍおよび（ＣＨ２）ｎの一部の−ＣＨ２ＣＨ２−が−ＣＨ＝ＣＨ−と置き換わっていてもよい。
Ｒ６およびＲ７は、同一または異なって水素原子またはＣ１−４アルキル基を示すか、あるいはＲ６とＲ７が結合し、窒素原子とともに３ないし８員の飽和あるいは不飽和の脂肪族複素環基を構築する。
Ｒ８は水素原子またはＣ１−４アルキルを、Ｒ９はＣ１−４アルキルを示す。）
からなる群から選択される１ないし５個の置換基でそれぞれ置換されていてもよい、
Ｃ１−８アルキル基、Ｃ２−８アルケニル基、Ｃ２−８アルキニル基、カルバモイル基、Ｃ１−８アルキル−カルボニル基、Ｃ１−８アルキルスルホニル基、Ｃ３−８シクロアルキル基、Ｃ６−１８アリール基、Ｃ６−１８アリール−Ｃ１−４アルキル基、Ｃ６−１８アリール−カルボニル基、Ｃ６−１８アリール−Ｃ１−４アルキル−カルボニル基、Ｃ６−１８アリール−スルホニル基、複素環基、複素環−Ｃ１−４アルキル基、複素環−カルボニル基または複素環−Ｃ１−４アルキル−カルボニル基が好ましい。
化合物（Ｉｇ）としては、
ＢｇがＣ１−４アルキルで置換されていてもよいベンゼン環であり；
ＣｇがＣ１−４アルキルで置換されていてもよい、窒素原子、酸素原子および硫黄原子から選ばれる１ないし３個のヘテロ原子を有する５ないし８員の複素環基であり；
Ｒ２ｇが
（ｉ）ヒドロキシで置換されていてもよいＣ１−４アルキル基、
（ｉｉ）
（ａ）ニトロ、
（ｂ）アミノ、
（ｃ）−ＣＯ−ＮＲ８−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、
（ｄ）−ＮＲ８−ＣＯ−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、
（ｅ）−ＮＲ８−ＣＯ−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ６Ｒ７、
（ｆ）−ＮＲ８−ＣＯ−（ＣＨ２）ｎ−ＣＯＯＨ、
（ｇ）−ＮＲ８−ＣＯ−（ＣＨ２）ｎ−ＣＯ２−Ｃ１−４アルキル、および
（ｈ）−ＮＲ８−ＣＯ−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−Ｃ１−４アルキル
（ｍは０から４の整数であり、ｎは１から４の整数であり、Ｒ６およびＲ７は同一または異なって水素原子またはＣ１−４アルキル基であり、Ｒ８は水素原子またはＣ１−４アルキル基である）
から選択される置換基で置換されていてもよいＣ６−１８アリール基、または
（ｉｉｉ）
（ａ）カルボキシ、
（ｂ）Ｃ１−４アルコキシ−カルボニル、および
（ｃ）−ＣＯ−ＮＲ８−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−Ｃ１−４アルキル
（ｎは１から４の整数であり、Ｒ８は水素原子またはＣ１−４アルキル基である）
から選択される置換基で置換されていてもよいＣ６−１８アリール−Ｃ１−４アルキル基であり；
Ｒ３ｇが水素原子またはＣ１−６アルキル基であり；
あるいは、Ｒ２ｇとＲ３ｇが結合してＣ２−４アルキレンを構築してもよい化合物が好ましい。
化合物（Ｉｇ）としては、
Ｒ２ｇが
（ｉ）
（ａ）ニトロ、
（ｂ）アミノ、
（ｃ）−ＣＯ−ＮＲ８−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、
（ｄ）−ＮＲ８−ＣＯ−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、
（ｅ）−ＮＲ８−ＣＯ−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ６Ｒ７、
（ｆ）−ＮＲ８−ＣＯ−（ＣＨ２）ｎ−ＣＯＯＨ、
（ｇ）−ＮＲ８−ＣＯ−（ＣＨ２）ｎ−ＣＯ２−Ｃ１−４アルキル、および
（ｈ）−ＮＲ８−ＣＯ−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−Ｃ１−４アルキル
（ｍは０から４の整数であり、ｎは１から４の整数であり、Ｒ６およびＲ７は同一または異なって水素原子またはＣ１−４アルキル基であり、Ｒ８は水素原子またはＣ１−４アルキル基である）
から選択される置換基で置換されていてもよいＣ６−１８アリール基、または
（ｉｉ）
（ａ）カルボキシ、
（ｂ）Ｃ１−４アルコキシ−カルボニル、および
（ｃ）−ＣＯ−ＮＲ８−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−Ｃ１−４アルキル
（ｎは１から４の整数であり、Ｒ８は水素原子またはＣ１−４アルキル基である）
から選択される置換基で置換されたＣ６−１８アリール−Ｃ１−４アルキル基である化合物が好ましい。
Ｒ８としては、水素原子、メチル、エチルなどが好ましく、特に水素原子が好ましい。
〔化合物（Ｉｈ）〕
以下の（Ａ）〜（Ｈ）から選ばれる化合物（Ｉ）。
（Ａ）ＷがＣＲ１であり；
Ａが（ｉ）ハロゲン、
（ｉｉ）ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキル、
（ｉｉｉ）ヒドロキシ−Ｃ１−４アルキル、
（ｉｖ）複素環−Ｃ１−４アルキル（好ましくは、イミダゾリル、トリアゾリルなどの窒素原子、酸素原子および酸化されていてもよい硫黄原子から選ばれる１ないし３個のヘテロ原子を有する５ないし８員の複素環−Ｃ１−４アルキル）、
（ｖ）ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキルオキシ、
（ｖｉ）Ｃ１−４アルキル−カルボニル、
（ｖｉｉ）シアノ、
（ｖｉｉｉ）Ｃ１−８アルキルで置換されていてもよいカルバモイル、および
（ｉｘ）Ｃ１−４アルコキシ−カルボニル
から選択される１ないし５個の置換基で置換されていてもよいフェニルオキシ−Ｃ６−１８アリール基であり；
Ｃ６−１８アリール基はさらに、ハロゲン、Ｃ１−４アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキルオキシ、カルボキシおよびＣ１−４アルコキシ−カルボニルから選択される１ないし４個の置換基で置換されていてもよい；
Ｘ１が−ＮＲ３’−（式中、Ｒ３’は水素原子またはＣ１−６アルキル基を表す）であり；
Ｒ１が（ｉ）水素原子、
（ｉｉ）シアノ基、または
（ｉｉｉ）−ＮＲ８−ＣＯ−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ６Ｒ７
（ｎは１から４の整数であり、Ｒ６およびＲ７は同一または異なって水素原子またはＣ１−４アルキル基であり、Ｒ８は水素原子またはＣ１−４アルキル基であり、ｎが２以上のとき、（ＣＨ２）ｎの一部の−ＣＨ２ＣＨ２−が−ＣＨ＝ＣＨ−と置き換わっていてもよい。）
でそれぞれ置換されていてもよいＣ１−４アルキル基またはＣ２−４アルケニル基であり；
Ｒ２が（ｉ）水素原子または
（ｉｉ）
（ａ）ヒドロキシ、
（ｂ）カルボキシ、
（ｃ）シアノ、
（ｄ）ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキルオキシ、
（ｅ）−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−ＯＨ、
（ｆ）−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−ＣＯ−ＮＨ２、
（ｇ）−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキル、
（ｈ）−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキル、
（ｉ）−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−Ｃ６−１８アリール、
（ｊ）−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−（ＣＨ２）ｎ−ＯＨ、
（ｋ）−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ８−ＣＯ−Ｃ１−４アルキル、
（ｌ）−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ８−ＣＯ−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−Ｃ１−４アルキル、
（ｍ）−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ８−ＳＯ２−ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキル、
（ｎ）−ＣＯ−ＮＲ８−（ＣＨ２）ｎ−ＯＨ、
（ｏ）−ＣＯ−ＮＲ８−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキル、
（ｐ）−ＣＯ−ＮＲ８−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、
（ｑ）−ＮＲ６Ｒ７、
（ｒ）−ＮＲ８−（ＣＨ２）ｎ−ＯＨ、
（ｓ）−ＮＲ８−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−Ｃ１−４アルキル、
（ｔ）−ＮＲ８−ＣＯ−ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキル、
（ｕ）−ＮＲ８−ＣＯ−（ＣＨ２）ｎ−ＯＨ、
（ｖ）−ＮＲ８−ＣＯ−（ＣＨ２）ｎ−ＣＮ、
（ｗ）−ＮＲ８−ＣＯ−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ６Ｒ７、
（ｘ）−ＮＲ８−ＣＯ−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、
（ｙ）−ＮＲ８−ＣＯ−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ−ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキル、
（ｚ）−ＮＲ８−ＣＯ−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキル、
（ａａ）−ＮＲ８−ＣＯ−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−Ｃ３−８シクロアルキル、
（ｂｂ）−ＮＲ８−ＣＯ−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ８−ＳＯ２−Ｃ１−４アルキル、
（ｃｃ）−ＮＲ８−ＣＯ２−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−Ｃ１−４アルキル、
（ｄｄ）−ＮＲ８−ＣＯ−ＮＨ−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−Ｃ１−４アルキル、
（ｅｅ）−ＮＲ８−ＣＯ−ＮＨ−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、
（ｆｆ）−ＮＲ８−ＣＯ−ＮＨ−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、
（ｇｇ）−ＮＲ８−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨ−Ｃ１−４アルキル、
（ｈｈ）−ＮＲ８−ＳＯ２−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−Ｃ１−４アルキル、
（ｉｉ）−Ｓ−（ＣＨ２）ｎ−ＯＨ、
（ｊｊ）−ＳＯ−（ＣＨ２）ｎ−ＯＨ、
（ｋｋ）−ＳＯ２−（ＣＨ２）ｎ−ＯＨ、および
（ｌｌ）−ＮＲ８−ＣＯ−置換されていてもよい複素環基（好ましくは、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルキル、酸化されていてもよいＣ１−４アルキルチオ、−ＣＯ−Ｃ１−４アルキル、−ＣＯ−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−ＣＯ−ＮＨ−Ｃ１−４アルキル、−ＣＯＮＨ２、−ＳＯ２−Ｃ１−４アルキル、−ＳＯ２−ＮＨ−Ｃ１−４アルキル、および−ＳＯ２ＮＨ２などから選ばれる置換基で置換されていてもよい、窒素原子、酸素原子および酸化されていてもよい硫黄原子から選ばれる１ないし３個のヘテロ原子を有する５ないし８員の複素環基）
（ｎは１から４の整数であり、Ｒ６およびＲ７は同一または異なって水素原子またはＣ１−４アルキル基であり、Ｒ８は水素原子またはＣ１−４アルキル基であり、
（ＣＨ２）ｎはハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキルまたはヒドロキシで置換されていてもよく、ｎが２以上のとき、（ＣＨ２）ｎの一部の−ＣＨ２ＣＨ２−が−ＣＨ＝ＣＨ−と置き換わっていてもよい）
から選択される置換基でそれぞれ置換されていてもよいＣ１−８アルキル基、Ｃ２−８アルケニル基またはＣ２−８アルキニル基であり；
あるいは、Ｒ１とＲ２が結合して、
0004134227.tif 000042
を構築してもよく；
また、Ｒ２とＲ３’が結合して、イミノ基で置換されていてもよいＣ２−４アルキレンを構築してもよい化合物（Ｉ）
（特に、Ｒ２ａとしては、
（ａ）ヒドロキシ、
（ｂ）カルボキシ、
（ｃ）シアノ、
（ｄ）ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキルオキシ、
（ｅ）−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−ＯＨ（（ＣＨ２）ｎはヒドロキシで置換されていてもよい）、
（ｆ）−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−ＣＯ−ＮＨ２、
（ｇ）−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキル、
（ｈ）−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキル、
（ｉ）−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−Ｃ６−１８アリール、
（ｊ）−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−（ＣＨ２）ｎ−ＯＨ、
（ｋ）−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ８−ＣＯ−Ｃ１−４アルキル、
（ｌ）−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ８−ＣＯ−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−Ｃ１−４アルキル、
（ｍ）−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ８−ＳＯ２−ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキル、
（ｎ）−ＣＯ−ＮＲ８−（ＣＨ２）ｎ−ＯＨ、
（ｏ）−ＣＯ−ＮＲ８−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキル、
（ｐ）−ＣＯ−ＮＲ８−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、
（ｑ）−ＮＲ６Ｒ７、
（ｒ）−ＮＲ８−（ＣＨ２）ｎ−ＯＨ、
（ｓ）−ＮＲ８−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−Ｃ１−４アルキル、
（ｔ）−ＮＲ８−ＣＯ−ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキル、
（ｕ）−ＮＲ８−ＣＯ−（ＣＨ２）ｎ−ＯＨ（（ＣＨ２）ｎはハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキルまたはヒドロキシで置換されていてもよい）、
（ｖ）−ＮＲ８−ＣＯ−（ＣＨ２）ｎ−ＣＮ、
（ｗ）−ＮＲ８−ＣＯ−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ６Ｒ７（ｎが２以上のとき、（ＣＨ２）ｎの一部の−ＣＨ２ＣＨ２−が−ＣＨ＝ＣＨ−と置き換わっていてもよい）、
（ｘ）−ＮＲ８−ＣＯ−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、
（ｙ）−ＮＲ８−ＣＯ−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ−ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキル、
（ｚ）−ＮＲ８−ＣＯ−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキル（（ＣＨ２）ｎはＣ１−４アルキルで置換されていてもよい）、
（ａａ）−ＮＲ８−ＣＯ−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−Ｃ３−８シクロアルキル、
（ｂｂ）−ＮＲ８−ＣＯ−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ８−ＳＯ２−Ｃ１−４アルキル、
（ｃｃ）−ＮＲ８−ＣＯ２−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−Ｃ１−４アルキル、
（ｄｄ）−ＮＲ８−ＣＯ−ＮＨ−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−Ｃ１−４アルキル、
（ｅｅ）−ＮＲ８−ＣＯ−ＮＨ−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、
（ｆｆ）−ＮＲ８−ＣＯ−ＮＨ−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、
（ｇｇ）−ＮＲ８−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨ−Ｃ１−４アルキル、
（ｈｈ）−ＮＲ８−ＳＯ２−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−Ｃ１−４アルキル、
（ｉｉ）−Ｓ−（ＣＨ２）ｎ−ＯＨ、
（ｊｊ）−ＳＯ−（ＣＨ２）ｎ−ＯＨ、
（ｋｋ）−ＳＯ２−（ＣＨ２）ｎ−ＯＨ、および
（ｌｌ）−ＮＲ８−ＣＯ−置換されていてもよい複素環基（好ましくは、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルキル、酸化されていてもよいＣ１−４アルキルチオ、−ＣＯ−Ｃ１−４アルキル、−ＣＯ−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−ＣＯ−ＮＨ−Ｃ１−４アルキル、−ＣＯＮＨ２、−ＳＯ２−Ｃ１−４アルキル、−ＳＯ２−ＮＨ−Ｃ１−４アルキル、および−ＳＯ２ＮＨ２などから選ばれる置換基で置換されていてもよい、窒素原子、酸素原子および酸化されていてもよい硫黄原子から選ばれる１ないし３個のヘテロ原子を有する５ないし８員の複素環基）
（ｎは１から４の整数であり、Ｒ６およびＲ７は同一または異なって水素原子またはＣ１−４アルキル基であり、Ｒ８は水素原子またはＣ１−４アルキル基である）
から選択される置換基でそれぞれ置換されていてもよいＣ１−８アルキル基、Ｃ２−８アルケニル基またはＣ２−８アルキニル基（特に、Ｃ１−８アルキル基）が好ましい。）。
（Ｂ）ＷがＣＲ１であり；
Ａがハロゲン、ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキルおよびシアノから選択される１ないし５個の置換基で置換されていてもよいフェニル−Ｃ１−３アルキルオキシ−Ｃ６−１８アリール基であり；
Ｃ６−１８アリール基はさらに、ハロゲン、ヒドロキシを有していてもよいＣ１−４アルキルおよびＣ１−４アルキルオキシから選択される１ないし４個の置換基で置換されていてもよい；
Ｘ１が−ＮＲ３’−（式中、Ｒ３’は水素原子またはＣ１−６アルキル基を表す）であり；
Ｒ１が（ｉ）水素原子、または
（ｉｉ）
（ａ）ヒドロキシ、
（ｂ）アミノ、および
（ｃ）−ＮＲ８−ＣＯ−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ６Ｒ７
（ｎは１から４の整数であり、Ｒ６およびＲ７は同一または異なって水素原子またはＣ１−４アルキル基であり、Ｒ８は水素原子またはＣ１−４アルキル基である）
から選択される置換基でそれぞれ置換されていてもよい、Ｃ１−４アルキル基もしくはＣ２−４アルケニル基、
（ｉｉｉ）
（ａ）アミノ、
（ｂ）カルボキシ、
（ｃ）−ＮＲ８−ＣＯ−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、および
（ｄ）−ＮＲ８−ＣＯ−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−Ｃ１−４アルキル
（ｎは１から４の整数であり、Ｒ８は水素原子またはＣ１−４アルキル基であり、ｎが２以上のとき、（ＣＨ２）ｎの一部の−ＣＨ２−ＣＨ２が−ＣＨ＝ＣＨ−と置き換わっていてもよい）
から選択される置換基で置換されていてもよいＣ６−１８アリール基、または
（ｉｖ）窒素原子、酸素原子および硫黄原子から選ばれる１ないし３個のヘテロ原子を有する５ないし８員の複素環基であり；
Ｒ２が（ｉ）水素原子、
（ｉｉ）
（ａ）ハロゲン、
（ｂ）ヒドロキシ、
（ｃ）Ｃ１−４アルキルオキシ、
（ｄ）−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−ＯＨ、
（ｅ）−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、
（ｆ）−ＣＯ−ＮＲ８−（ＣＨ２）ｎ−ＯＨ、
（ｇ）−ＮＲ６Ｒ７、および
（ｈ）−ＮＲ８−（ＣＨ２）ｎ−ＯＨ
（ｎは１から４の整数であり、Ｒ６およびＲ７は同一または異なって水素原子またはＣ１−４アルキル基であり、Ｒ８は水素原子またはＣ１−４アルキル基である）
から選択される置換基で置換されていてもよいＣ１−８アルキル基、
（ｉｉｉ）
（ａ）ヒドロキシを有していてもよいＣ１−４アルキル、
（ｂ）カルボキシ、
（ｃ）Ｃ１−４アルコキシ−カルボニル、
（ｄ）ヒドロキシおよびＣ１−４アルキルから選ばれる置換基を有していてもよい、窒素原子、酸素原子および硫黄原子から選ばれる１ないし３個のヘテロ原子を有する５ないし８員の複素環−カルボニル、および
（ｅ）ヒドロキシおよびカルバモイルから選ばれる置換基を有していてもよいＣ１−４アルキル−カルバモイル
から選択される置換基で置換されていてもよいＣ６−１８アリール−Ｃ１−４アルキル基、
（ｉｖ）Ｃ１−４アルコキシで置換されていてもよいＣ６−１８アリール−カルボニル基、
（ｖ）Ｃ１−４アルコキシで置換されていてもよいＣ６−１８アリール−スルホニル基、または
（ｖｉ）
（ａ）カルボキシ、および
（ｂ）Ｃ１−４アルコキシ−カルボニル
から選択される置換基で置換されていてもよい、窒素原子、酸素原子および硫黄原子から選ばれる１ないし３個のヘテロ原子を有する５ないし８員の複素環−Ｃ１−４アルキル基であり；
あるいは、Ｒ２とＲ３’が結合してＣ２−４アルキレンを構築してもよい化合物（Ｉ）。
（Ｃ）ＷがＣＲ１であり；
Ａが（ｉ）ハロゲン、
（ｉｉ）Ｃ１−４アルキル、
（ｉｉｉ）Ｃ１−４アルキル−カルボニル、
（ｉｖ）ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルコキシ−カルボニル、
（ｖ）Ｃ３−８シクロアルキル−カルボニル、および
（ｖｉ）
（ａ）ハロゲン化されていてもよいＣ１−８アルキル、
（ｂ）Ｃ３−８シクロアルキル、および
（ｃ）ハロゲン、Ｃ１−４アルキルおよびＣ１−４アルキルオキシから選択される置換基で置換されていてもよいＣ６−１８アリール
から選択される置換基で置換されていてもよいカルバモイル基
から選択される１ないし５個の置換基で置換されていてもよい、窒素原子、酸素原子および硫黄原子から選ばれる１ないし３個のヘテロ原子を有する５ないし８員の複素環オキシ−Ｃ６−１８アリール基であり；
Ｃ６−１８アリール基はさらに、ハロゲンおよびハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキルから選択される１ないし４個の置換基で置換されていてもよい；
Ｘ１が−ＮＲ３’−（式中、Ｒ３’は水素原子またはＣ１−６アルキル基を表す）であり；
Ｒ１が（ｉ）水素原子、
（ｉｉ）
（ａ）ヒドロキシ、
（ｂ）アミノ、
（ｃ）−ＮＲ８−ＣＯ−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ６Ｒ７、および
（ｄ）−ＮＲ８−ＣＯ−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−Ｃ１−４アルキル
（ｎは１から４の整数であり、Ｒ６およびＲ７は同一または異なって水素原子またはＣ１−４アルキル基であり、Ｒ８は水素原子またはＣ１−４アルキル基であり、ｎが２以上のとき、（ＣＨ２）ｎの一部の−ＣＨ２ＣＨ２−が−ＣＨ＝ＣＨ−と置き換わっていてもよい）
から選択される置換基でそれぞれ置換されていてもよい、Ｃ１−４アルキル基もしくはＣ２−４アルケニル基、
（ｉｉｉ）
（ａ）ヒドロキシ、−ＮＲ８−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−Ｃ１−４アルキルおよび−ＮＲ８−ＣＯ−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−Ｃ１−４アルキル
から選択される置換基で置換されていてもよいＣ１−４アルキル、
（ｂ）アミノ、
（ｃ）Ｃ１−４アルキルオキシ、
（ｄ）カルボキシ、および
（ｅ）−ＮＲ８−ＣＯ−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−Ｃ１−４アルキル
（ｎは１から４の整数であり、Ｒ８は水素原子またはＣ１−４アルキル基である）
から選択される置換基で置換されていてもよいＣ６−１８アリール基、または
（ｉｖ）窒素原子、酸素原子および硫黄原子から選ばれる１ないし３個のヘテロ原子を有する５ないし８員の複素環基であり；
Ｒ２が（ｉ）水素原子、
（ｉｉ）
（ａ）ハロゲン、
（ｂ）ヒドロキシ、
（ｃ）Ｃ１−４アルキルオキシ、
（ｄ）カルボキシ、
（ｅ）Ｃ１−４アルコキシ−カルボニル、
（ｆ）−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−ＯＨ、
（ｇ）−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、
（ｈ）−ＣＯ−ＮＲ８−（ＣＨ２）ｎ−ＯＨ、および
（ｉ）−ＮＲ８−ＣＯ−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−Ｃ１−４アルキル
（ｎは１から４の整数であり、Ｒ８は水素原子またはＣ１−４アルキル基である）
から選択される置換基で置換されていてもよいＣ１−４アルキル基、または
（ｉｉｉ）ヒドロキシを有していてもよいＣ１−４アルキルで置換されていてもよいＣ６−１８アリール−Ｃ１−４アルキル基であり；
あるいは、Ｒ２とＲ３’が結合してＣ２−４アルキレンを構築してもよい化合物（Ｉ）。
（Ｄ）ＷがＣＲ１であり；
Ａが窒素原子、酸素原子および硫黄原子から選ばれる１ないし３個のヘテロ原子を有する５ないし８員の複素環−Ｃ１−３アルキルオキシ−Ｃ６−１８アリール基であり；
Ｃ６−１８アリール基はさらに、ハロゲンで置換されていてもよい；
Ｘ１が−ＮＲ３’−（式中、Ｒ３’は水素原子またはＣ１−６アルキル基を表す）であり；
Ｒ１が（ｉ）水素原子または
（ｉｉ）窒素原子、酸素原子および硫黄原子から選ばれる１ないし３個のヘテロ原子を有する５ないし８員の複素環基であり；
Ｒ２が（ｉ）水素原子、
（ｉｉ）（ａ）Ｃ１−４アルキルオキシ、
（ｂ）−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−ＯＨ、および
（ｃ）−ＮＲ８−ＣＯ−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−Ｃ１−４アルキル
（ｎは１から４の整数であり、Ｒ８は水素原子またはＣ１−４アルキル基である）
から選択される置換基で置換されていてもよいＣ１−４アルキル、または
（ｉｉｉ）
（ａ）カルボキシ、および
（ｂ）Ｃ１−４アルコキシ−カルボニル
から選択される置換基で置換されていてもよい、窒素原子、酸素原子および硫黄原子から選ばれる１ないし３個のヘテロ原子を有する５ないし８員の複素環−Ｃ１−４アルキル基である化合物（Ｉ）。
（Ｅ）ＷがＮであり；
Ａがハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキルおよびシアノから選択される１ないし５個の置換基で置換されていてもよいフェニルオキシ−Ｃ６−１８アリール基であり；
Ｃ６−１８アリール基はさらに、ハロゲンおよびＣ１−４アルキルから選択される１ないし４個の置換基で置換されていてもよい；
Ｘ１が−ＮＲ３’−（式中、Ｒ３’は水素原子またはＣ１−６アルキル基を表す）であり；
Ｒ２が（ｉ）水素原子または
（ｉｉ）−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−ＯＨ（ｎは１から４の整数である）で置換されていてもよいＣ１−４アルキル基である化合物（Ｉ）。
（Ｆ）ＷがＮであり；
Ａがハロゲンおよびシアノから選択される１ないし５個の置換基で置換されていてもよいフェニル−Ｃ１−３アルキルオキシ−Ｃ６−１８アリール基であり；
Ｃ６−１８アリール基はさらに、ハロゲンおよびＣ１−４アルキルから選択される１ないし５個の置換基で置換されていてもよい；
Ｘ１が−ＮＲ３’−（式中、Ｒ３’は水素原子またはＣ１−６アルキル基を表す）であり；
Ｒ２が（ｉ）水素原子、
（ｉｉ）
（ａ）ヒドロキシ、
（ｂ）−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−ＯＨ、
（ｃ）−ＮＲ８−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、
（ｄ）−ＮＲ８−（ＣＨ２）ｎ−複素環基（好ましくは、窒素原子、酸素原子および硫黄原子から選ばれる１ないし３個のヘテロ原子を有する５ないし８員の複素環基）、および
（ｅ）−ＮＲ８−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−Ｃ１−４アルキル
（ｎは１から４の整数であり、Ｒ８は水素原子またはＣ１−４アルキル基である）
からなる群から選択される１ないし５個の置換基で置換されていてもよいＣ１−４アルキル基、
（ｉｉｉ）
ヒドロキシ、−ＮＲ８−（ＣＨ２）ｎ−ＯＨ、−ＮＲ８−（ＣＨ２）ｎ−複素環基（好ましくは、窒素原子、酸素原子および硫黄原子から選ばれる１ないし３個のヘテロ原子を有する５ないし８員の複素環基）および−ＮＲ８−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−Ｃ１−４アルキルから選ばれる置換基で置換されていてもよいＣ１−４アルキルで置換されていてもよいＣ６−１８アリール基、または
（ｉｖ）
（ａ）カルボキシ、
（ｂ）Ｃ１−４アルコキシ−カルボニル、および
（ｃ）−ＣＯ−ＮＲ８−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−Ｃ１−４アルキル
（ｎは１から４の整数であり、Ｒ８は水素原子またはＣ１−４アルキル基である）
からなる群から選択される１ないし５個の置換基で置換されていてもよいＣ６−１８アリール−Ｃ１−４アルキル基であり；
あるいは、Ｒ２とＲ３’が結合してＣ２−４アルキレンを構築してもよい化合物（Ｉ）。
（Ｇ）ＷがＮであり；
ＡがＣ１−４アルキルで置換されていてもよい、窒素原子、酸素原子および硫黄原子から選ばれる１ないし３個のヘテロ原子を有する５ないし８員の複素環オキシ−Ｃ６−１８アリール基であり；
Ｃ６−１８アリール基はさらに、Ｃ１−４アルキルで置換されていてもよい；
Ｘ１が−ＮＲ３’−（式中、Ｒ３’は水素原子またはＣ１−６アルキル基を表す）であり；
Ｒ２が（ｉ）水素原子、
（ｉｉ）ヒドロキシで置換されていてもよいＣ１−４アルキル基、
（ｉｉｉ）
（ａ）ニトロ、
（ｂ）アミノ、
（ｃ）−ＣＯ−ＮＲ８−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、
（ｄ）−ＮＲ８−ＣＯ−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、
（ｅ）−ＮＲ８−ＣＯ−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ６Ｒ７、
（ｆ）−ＮＲ８−ＣＯ−（ＣＨ２）ｎ−ＣＯＯＨ、
（ｇ）−ＮＲ８−ＣＯ−（ＣＨ２）ｎ−ＣＯ２−Ｃ１−４アルキル、および
（ｈ）−ＮＲ８−ＣＯ−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−Ｃ１−４アルキル
（ｍは０から４の整数であり、ｎは１から４の整数であり、Ｒ６およびＲ７は同一または異なって水素原子またはＣ１−４アルキル基であり、Ｒ８は水素原子またはＣ１−４アルキル基である）
から選択される置換基で置換されていてもよいＣ６−１８アリール基、または
（ｉｖ）
（ａ）カルボキシ、
（ｂ）Ｃ１−４アルコキシ−カルボニル、および
（ｃ）−ＣＯ−ＮＲ８−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−Ｃ１−４アルキル
（ｎは１から４の整数であり、Ｒ８は水素原子またはＣ１−４アルキル基である）
から選択される置換基で置換されていてもよいＣ６−１８アリール−Ｃ１−４アルキル基であり；
また、Ｒ２とＲ３’が結合してＣ２−４アルキレンを構築してもよい化合物（Ｉ）。
（Ｈ）ＷがＣＨであり；
Ａが
（ａ）カルボキシ、
（ｂ）Ｃ１−４アルコキシ−カルボニル、
（ｃ）Ｃ６−１８アリール−Ｃ１−４アルキルで置換されていてもよい、窒素原子、酸素原子および硫黄原子から選ばれる１ないし３個のヘテロ原子を有する５ないし８員の複素環−カルボニル基（好ましくは、窒素原子、酸素原子および硫黄原子から選ばれる１または２個のヘテロ原子を有していてもよい５ないし８員の環状アミノ−カルボニル基）、
（ｄ）Ｃ６−１８アリール−Ｃ１−４アルキルで置換されていてもよいカルバモイル基、
および
（ｅ）Ｃ６−１８アリール−Ｃ１−４アルキルで置換されていてもよいウレイド基
から選択される置換基で置換されていてもよいＣ６−１８アリール基であり；
Ｘ１が−ＮＲ３’−（式中、Ｒ３’は水素原子またはＣ１−６アルキル基を表す）であり；
Ｒ２が水素原子である化合物（Ｉ）。
〔化合物（Ｉｉ）〕
Ａが
（ｉ）（ａ）ハロゲン、
（ｂ）ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキル、
（ｃ）ヒドロキシ−Ｃ１−４アルキル、
（ｄ）複素環−Ｃ１−４アルキル（好ましくは、イミダゾリル、トリアゾリルなどの窒素原子、酸素原子および酸化されていてもよい硫黄原子から選ばれる１ないし３個のヘテロ原子を有する５ないし８員の複素環−Ｃ１−４アルキル）、
（ｅ）ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキルオキシ、
（ｆ）Ｃ１−４アルキル−カルボニル、
（ｇ）シアノ、
（ｈ）Ｃ１−８アルキルで置換されていてもよいカルバモイル、および
（ｉ）Ｃ１−４アルコキシ−カルボニル
から選択される１ないし５個の置換基で置換されたフェニルオキシ基、
（ｉｉ）（ａ）ハロゲン、
（ｂ）ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキル、
（ｃ）ヒドロキシ−Ｃ１−４アルキル、
（ｄ）複素環−Ｃ１−４アルキル（好ましくは、イミダゾリル、トリアゾリルなどの窒素原子、酸素原子および酸化されていてもよい硫黄原子から選ばれる１ないし３個のヘテロ原子を有する５ないし８員の複素環−Ｃ１−４アルキル）、
（ｅ）ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキルオキシ、
（ｆ）Ｃ１−４アルキル−カルボニル、
（ｇ）シアノ、
（ｈ）Ｃ１−８アルキルで置換されていてもよいカルバモイル、および
（ｉ）Ｃ１−４アルコキシ−カルボニル
から選択される１ないし５個の置換基で置換されたフェニル−Ｃ１−３アルキルオキシ基、
（ｉｉｉ）（ａ）ハロゲン、
（ｂ）ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキル、
（ｃ）ヒドロキシ−Ｃ１−４アルキル、
（ｄ）複素環−Ｃ１−４アルキル（好ましくは、イミダゾリル、トリアゾリルなどの窒素原子、酸素原子および酸化されていてもよい硫黄原子から選ばれる１ないし３個のヘテロ原子を有する５ないし８員の複素環−Ｃ１−４アルキル）、
（ｅ）ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキルオキシ、
（ｆ）Ｃ１−４アルキル−カルボニル、
（ｇ）シアノ、
（ｈ）Ｃ１−８アルキルで置換されていてもよいカルバモイル、および
（ｉ）Ｃ１−４アルコキシ−カルボニル
から選択される１ないし５個の置換基で置換された、窒素原子、酸素原子および硫黄原子から選ばれる１ないし３個のヘテロ原子を有する５ないし８員の複素環オキシ基、および
（ｉｖ）（ａ）ハロゲン、
（ｂ）ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキル、
（ｃ）ヒドロキシ−Ｃ１−４アルキル、
（ｄ）複素環−Ｃ１−４アルキル（好ましくは、イミダゾリル、トリアゾリルなどの窒素原子、酸素原子および酸化されていてもよい硫黄原子から選ばれる１ないし３個のヘテロ原子を有する５ないし８員の複素環−Ｃ１−４アルキル）、
（ｅ）ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキルオキシ、
（ｆ）Ｃ１−４アルキル−カルボニル、
（ｇ）シアノ、
（ｈ）Ｃ１−８アルキルで置換されていてもよいカルバモイル、および
（ｉ）Ｃ１−４アルコキシ−カルボニル
から選択される１ないし５個の置換基で置換された、窒素原子、酸素原子および硫黄原子から選ばれる１ないし３個のヘテロ原子を有する５ないし８員の複素環−Ｃ１−３アルキルオキシ、
から選ばれる置換基で置換されたＣ６−１８アリール基であり；
このＣ６−１８アリール基はさらに、ハロゲンおよびハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキルから選択される１ないし４個の置換基で置換されていてもよい；
Ｒ１が水素原子であり；
Ｒ２が
（ａ）ヒドロキシ、
（ｂ）カルボキシ、
（ｃ）シアノ、
（ｄ）ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキルオキシ、
（ｅ）−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−ＯＨ、
（ｆ）−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−ＣＯ−ＮＨ２、
（ｇ）−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキル、
（ｈ）−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキル、
（ｉ）−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−Ｃ６−１８アリール、
（ｊ）−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−（ＣＨ２）ｎ−ＯＨ、
（ｋ）−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ８−ＣＯ−Ｃ１−４アルキル、
（ｌ）−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ８−ＣＯ−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−Ｃ１−４アルキル、
（ｍ）−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ８−ＳＯ２−ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキル、
（ｎ）−ＣＯ−ＮＲ８−（ＣＨ２）ｎ−ＯＨ、
（ｏ）−ＣＯ−ＮＲ８−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキル、
（ｐ）−ＣＯ−ＮＲ８−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、
（ｑ）−ＮＲ６Ｒ７、
（ｒ）−ＮＲ８−（ＣＨ２）ｎ−ＯＨ、
（ｓ）−ＮＲ８−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−Ｃ１−４アルキル、
（ｔ）−ＮＲ８−ＣＯ−ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキル、
（ｕ）−ＮＲ８−ＣＯ−（ＣＨ２）ｎ−ＯＨ、
（ｖ）−ＮＲ８−ＣＯ−（ＣＨ２）ｎ−ＣＮ、
（ｗ）−ＮＲ８−ＣＯ−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ６Ｒ７、
（ｘ）−ＮＲ８−ＣＯ−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、
（ｙ）−ＮＲ８−ＣＯ−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ−ハロゲン化されていてもよいＣ１−４ア
ルキル、
（ｚ）−ＮＲ８−ＣＯ−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキル、
（ａａ）−ＮＲ８−ＣＯ−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−Ｃ３−８シクロアルキル、
（ｂｂ）−ＮＲ８−ＣＯ−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ８−ＳＯ２−Ｃ１−４アルキル、
（ｃｃ）−ＮＲ８−ＣＯ２−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−Ｃ１−４アルキル、
（ｄｄ）−ＮＲ８−ＣＯ−ＮＨ−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−Ｃ１−４アルキル、
（ｅｅ）−ＮＲ８−ＣＯ−ＮＨ−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、
（ｆｆ）−ＮＲ８−ＣＯ−ＮＨ−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、
（ｇｇ）−ＮＲ８−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨ−Ｃ１−４アルキル、
（ｈｈ）−ＮＲ８−ＳＯ２−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−Ｃ１−４アルキル、
（ｉｉ）−Ｓ−（ＣＨ２）ｎ−ＯＨ、
（ｊｊ）−ＳＯ−（ＣＨ２）ｎ−ＯＨ、
（ｋｋ）−ＳＯ２−（ＣＨ２）ｎ−ＯＨ、および
（ｌｌ）−ＮＲ８−ＣＯ−置換されていてもよい複素環基（好ましくは、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルキル、酸化されていてもよいＣ１−４アルキルチオ、−ＣＯ−Ｃ１−４アルキル、−ＣＯ−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−ＣＯ−ＮＨ−Ｃ１−４アルキル、−ＣＯＮＨ２、−ＳＯ２−Ｃ１−４アルキル、−ＳＯ２−ＮＨ−Ｃ１−４アルキル、および−ＳＯ２ＮＨ２などから選ばれる置換基で置換されていてもよい、窒素原子、酸素原子および酸化されていてもよい硫黄原子から選ばれる１ないし３個のヘテロ原子を有する５ないし８員の複素環基）
（ｎは１から４の整数であり、Ｒ６およびＲ７は同一または異なって水素原子またはＣ１−４アルキル基であり、Ｒ８は水素原子またはＣ１−４アルキル基であり、（ＣＨ２）ｎはハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキルまたはヒドロキシで置換されていてもよく、ｎが２以上のとき、（ＣＨ２）ｎの一部の−ＣＨ２ＣＨ２−が−ＣＨ＝ＣＨ−と置き換わっていてもよい）
から選択される置換基でそれぞれ置換されたＣ１−８アルキル基、Ｃ２−８アルケニル基またはＣ２−８アルキニル基であり；
Ｒ３が水素原子またはＣ１−６アルキル基であり；
あるいは、Ｒ１とＲ２が結合して、
0004134227.tif 000043
を構築してもよく；
また、Ｒ２とＲ３が結合して、イミノ基で置換されていてもよいＣ２−４アルキレンを構築してもよい化合物（Ｉ）。
特に、Ｒ２としては、
（ａ）ヒドロキシ、
（ｂ）カルボキシ、
（ｃ）シアノ、
（ｄ）ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキルオキシ、
（ｅ）−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−ＯＨ（（ＣＨ２）ｎはヒドロキシで置換されていてもよい）、
（ｆ）−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−ＣＯ−ＮＨ２、
（ｇ）−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキル、
（ｈ）−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキル、
（ｉ）−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−Ｃ６−１８アリール、
（ｊ）−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−（ＣＨ２）ｎ−ＯＨ、
（ｋ）−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ８−ＣＯ−Ｃ１−４アルキル、
（ｌ）−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ８−ＣＯ−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−Ｃ１−４アルキル、
（ｍ）−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ８−ＳＯ２−ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキル、
（ｎ）−ＣＯ−ＮＲ８−（ＣＨ２）ｎ−ＯＨ、
（ｏ）−ＣＯ−ＮＲ８−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキル、
（ｐ）−ＣＯ−ＮＲ８−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、
（ｑ）−ＮＲ６Ｒ７、
（ｒ）−ＮＲ８−（ＣＨ２）ｎ−ＯＨ、
（ｓ）−ＮＲ８−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−Ｃ１−４アルキル、
（ｔ）−ＮＲ８−ＣＯ−ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキル、
（ｕ）−ＮＲ８−ＣＯ−（ＣＨ２）ｎ−ＯＨ（（ＣＨ２）ｎはハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキルまたはヒドロキシで置換されていてもよい）、
（ｖ）−ＮＲ８−ＣＯ−（ＣＨ２）ｎ−ＣＮ、
（ｗ）−ＮＲ８−ＣＯ−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ６Ｒ７（ｎが２以上のとき、（ＣＨ２）ｎの一部の−ＣＨ２ＣＨ２−が−ＣＨ＝ＣＨ−と置き換わっていてもよい）、
（ｘ）−ＮＲ８−ＣＯ−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、
（ｙ）−ＮＲ８−ＣＯ−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ−ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキル、
（ｚ）−ＮＲ８−ＣＯ−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキル（（ＣＨ２）ｎはＣ１−４アルキルで置換されていてもよい）、
（ａａ）−ＮＲ８−ＣＯ−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−Ｃ３−８シクロアルキル、
（ｂｂ）−ＮＲ８−ＣＯ−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ８−ＳＯ２−Ｃ１−４アルキル、
（ｃｃ）−ＮＲ８−ＣＯ２−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−Ｃ１−４アルキル、
（ｄｄ）−ＮＲ８−ＣＯ−ＮＨ−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−Ｃ１−４アルキル、
（ｅｅ）−ＮＲ８−ＣＯ−ＮＨ−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、
（ｆｆ）−ＮＲ８−ＣＯ−ＮＨ−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、
（ｇｇ）−ＮＲ８−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨ−Ｃ１−４アルキル、
（ｈｈ）−ＮＲ８−ＳＯ２−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−Ｃ１−４アルキル、
（ｉｉ）−Ｓ−（ＣＨ２）ｎ−ＯＨ、
（ｊｊ）−ＳＯ−（ＣＨ２）ｎ−ＯＨ、
（ｋｋ）−ＳＯ２−（ＣＨ２）ｎ−ＯＨ、および
（ｌｌ）−ＮＲ８−ＣＯ−置換されていてもよい複素環基（好ましくは、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルキル、酸化されていてもよいＣ１−４アルキルチオ、−ＣＯ−Ｃ１−４アルキル、−ＣＯ−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−ＣＯ−ＮＨ−Ｃ１−４アルキル、−ＣＯＮＨ２、−ＳＯ２−Ｃ１−４アルキル、−ＳＯ２−ＮＨ−Ｃ１−４アルキル、および−ＳＯ２ＮＨ２などから選ばれる置換基で置換されていてもよい、窒素原子、酸素原子および酸化されていてもよい硫黄原子から選ばれる１ないし３個のヘテロ原子を有する５ないし８員の複素環基）
（ｎは１から４の整数であり、Ｒ６およびＲ７は同一または異なって水素原子またはＣ１−４アルキル基であり、Ｒ８は水素原子またはＣ１−４アルキル基である）
から選択される置換基でそれぞれ置換されていてもよいＣ１−８アルキル基、Ｃ２−８アルケニル基またはＣ２−８アルキニル基（特に、Ｃ１−８アルキル基）が好ましい。
〔化合物（Ｉｊ）〕
Ａが
（ｉ）（ａ）ハロゲン、
（ｂ）ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキル、
（ｃ）ヒドロキシ−Ｃ１−４アルキル、
（ｄ）複素環−Ｃ１−４アルキル（好ましくは、イミダゾリルなどの窒素原子、酸素原子および酸化されていてもよい硫黄原子から選ばれる１ないし３個のヘテロ原子を有する５ないし８員の複素環−Ｃ１−４アルキル）、
（ｅ）ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキルオキシ、
（ｆ）シアノ、
（ｇ）Ｃ１−８アルキルで置換されていてもよいカルバモイル、および
（ｈ）Ｃ１−４アルコキシ−カルボニル
から選択される１ないし５個の置換基で置換されたフェニルオキシ基、
（ｉｉ）（ａ）ハロゲン、
（ｂ）ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキル、
（ｃ）ヒドロキシ−Ｃ１−４アルキル、
（ｄ）複素環−Ｃ１−４アルキル（好ましくは、イミダゾリルなどの窒素原子、酸素原子および酸化されていてもよい硫黄原子から選ばれる１ないし３個のヘテロ原子を有する５ないし８員の複素環−Ｃ１−４アルキル）、
（ｅ）ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキルオキシ、
（ｆ）シアノ、
（ｇ）Ｃ１−８アルキルで置換されていてもよいカルバモイル、および
（ｈ）Ｃ１−４アルコキシ−カルボニル
から選択される１ないし５個の置換基で置換されたフェニル−Ｃ１−３アルキルオキシ基、
（ｉｉｉ）（ａ）ハロゲン、
（ｂ）ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキル、
（ｃ）ヒドロキシ−Ｃ１−４アルキル、
（ｄ）複素環−Ｃ１−４アルキル（好ましくは、イミダゾリルなどの窒素原子、酸素原子および酸化されていてもよい硫黄原子から選ばれる１ないし３個のヘテロ原子を有する５ないし８員の複素環−Ｃ１−４アルキル）、
（ｅ）ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキルオキシ、
（ｆ）シアノ、
（ｇ）Ｃ１−８アルキルで置換されていてもよいカルバモイル、および
（ｈ）Ｃ１−４アルコキシ−カルボニル
から選択される１ないし５個の置換基で置換された、窒素原子、酸素原子および硫黄原子から選ばれる１ないし３個のヘテロ原子を有する５ないし８員の複素環オキシ基、および
（ｉｖ）（ａ）ハロゲン、
（ｂ）ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキル、
（ｃ）ヒドロキシ−Ｃ１−４アルキル、
（ｄ）複素環−Ｃ１−４アルキル（好ましくは、イミダゾリルなどの窒素原子、酸素原子および酸化されていてもよい硫黄原子から選ばれる１ないし３個のヘテロ原子を有する５ないし８員の複素環−Ｃ１−４アルキル）、
（ｅ）ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキルオキシ、
（ｆ）シアノ、
（ｇ）Ｃ１−８アルキルで置換されていてもよいカルバモイル、および
（ｈ）Ｃ１−４アルコキシ−カルボニル
から選択される１ないし５個の置換基で置換された、窒素原子、酸素原子および硫黄原子から選ばれる１ないし３個のヘテロ原子を有する５ないし８員の複素環−Ｃ１−３アルキルオキシ、
から選ばれる置換基で置換されたＣ６−１８アリール基であり；
このＣ６−１８アリール基はさらに、ハロゲンおよびハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキルから選択される１ないし４個の置換基で置換されていてもよい；
Ｒ１が水素原子であり；
Ｒ２が
（ａ）ヒドロキシ、
（ｂ）ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキルオキシ、
（ｃ）−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−ＯＨ、
（ｄ）−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−ＣＯ−ＮＨ２、
（ｅ）−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、
（ｆ）−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキル、
（ｇ）−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−Ｃ６−１８アリール、
（ｈ）−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−（ＣＨ２）ｎ−ＯＨ、
（ｉ）−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ８−ＳＯ２−ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキル、
（ｊ）−ＣＯ−ＮＲ８−（ＣＨ２）ｎ−ＯＨ、
（ｋ）−ＣＯ−ＮＲ８−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−ハロゲン化されていてもよいＣ１−４ア
ルキル、
（ｌ）−ＮＲ６Ｒ７、
（ｍ）−ＮＲ８−（ＣＨ２）ｎ−ＯＨ、
（ｎ）−ＮＲ８−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−Ｃ１−４アルキル、
（ｏ）−ＮＲ８−ＣＯ−（ＣＨ２）ｎ−ＯＨ、
（ｐ）−ＮＲ８−ＣＯ−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、
（ｑ）−ＮＲ８−ＣＯ−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ−ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキル、
（ｒ）−ＮＲ８−ＣＯ−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキル、
（ｓ）−ＮＲ８−ＣＯ−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−Ｃ３−８シクロアルキル、
（ｔ）−ＮＲ８−ＣＯ２−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−Ｃ１−４アルキル、
（ｕ）−ＮＲ８−ＣＯ−ＮＨ−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−Ｃ１−４アルキル、
（ｖ）−ＮＲ８−ＳＯ２−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−Ｃ１−４アルキル、
（ｗ）−Ｓ−（ＣＨ２）ｎ−ＯＨ、
（ｘ）−ＳＯ−（ＣＨ２）ｎ−ＯＨ、
（ｙ）−ＳＯ２−（ＣＨ２）ｎ−ＯＨ、および
（ｚ）−ＮＲ８−ＣＯ−置換されていてもよい複素環基（好ましくは、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルキル、酸化されていてもよいＣ１−４アルキルチオ、−ＣＯ−Ｃ１−４アルキル、−ＣＯ−ＮＨ−Ｃ１−４アルキル、−ＣＯＮＨ２、−ＳＯ２−Ｃ１−４アルキル、−ＳＯ２−ＮＨ−Ｃ１−４アルキル、および−ＳＯ２ＮＨ２などから選ばれる置換基で置換されていてもよい、窒素原子、酸素原子および酸化されていてもよい硫黄原子から選ばれる１ないし３個のヘテロ原子を有する５ないし８員の複素環基）
（ｎは１から４の整数であり、Ｒ６およびＲ７は同一または異なって水素原子またはＣ１−４アルキル基であり、Ｒ８は水素原子またはＣ１−４アルキル基であり、（ＣＨ２）ｎはＣ１−４アルキルまたはヒドロキシで置換されていてもよい）
から選択される置換基で置換されたＣ１−８アルキル基、Ｃ２−８アルケニル基またはＣ２−８アルキニル基であり；
Ｒ３が水素原子またはＣ１−６アルキル基であり；
あるいは、Ｒ１とＲ２が結合して、
0004134227.tif 000044
を構築してもよく；
また、Ｒ２とＲ３が結合してＣ２−４アルキレンを構築してもよい化合物（Ｉ）。
特に、Ｒ２としては、
（ａ）ヒドロキシ、
（ｂ）ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキルオキシ、
（ｃ）−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−ＯＨ（（ＣＨ２）ｎはヒドロキシで置換されていてもよい）、
（ｄ）−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−ＣＯ−ＮＨ２、
（ｅ）−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、
（ｆ）−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキル、
（ｇ）−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−Ｃ６−１８アリール、
（ｈ）−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−（ＣＨ２）ｎ−ＯＨ、
（ｉ）−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ８−ＳＯ２−ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキル、
（ｊ）−ＣＯ−ＮＲ８−（ＣＨ２）ｎ−ＯＨ、
（ｋ）−ＣＯ−ＮＲ８−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキル、
（ｌ）−ＮＲ６Ｒ７、
（ｍ）−ＮＲ８−（ＣＨ２）ｎ−ＯＨ、
（ｎ）−ＮＲ８−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−Ｃ１−４アルキル、
（ｏ）−ＮＲ８−ＣＯ−（ＣＨ２）ｎ−ＯＨ（（ＣＨ２）ｎはＣ１−４アルキルで置換されていてもよい）、
（ｐ）−ＮＲ８−ＣＯ−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、
（ｑ）−ＮＲ８−ＣＯ−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ−ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキル、
（ｒ）−ＮＲ８−ＣＯ−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキル（（ＣＨ２）ｎはＣ１−４アルキルで置換されていてもよい）、
（ｓ）−ＮＲ８−ＣＯ−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−Ｃ３−８シクロアルキル、
（ｔ）−ＮＲ８−ＣＯ２−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−Ｃ１−４アルキル、
（ｕ）−ＮＲ８−ＣＯ−ＮＨ−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−Ｃ１−４アルキル、
（ｖ）−ＮＲ８−ＳＯ２−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−Ｃ１−４アルキル、
（ｗ）−Ｓ−（ＣＨ２）ｎ−ＯＨ、
（ｘ）−ＳＯ−（ＣＨ２）ｎ−ＯＨ、
（ｙ）−ＳＯ２−（ＣＨ２）ｎ−ＯＨ、および
（ｚ）−ＮＲ８−ＣＯ−置換されていてもよい複素環基（好ましくは、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルキル、酸化されていてもよいＣ１−４アルキルチオ、−ＣＯ−Ｃ１−４アルキル、−ＣＯ−ＮＨ−Ｃ１−４アルキル、−ＣＯＮＨ２、−ＳＯ２−Ｃ１−４アルキル、−ＳＯ２−ＮＨ−Ｃ１−４アルキル、および−ＳＯ２ＮＨ２などから選ばれる置換基で置換されていてもよい、窒素原子、酸素原子および酸化されていてもよい硫黄原子から選ばれる１ないし３個のヘテロ原子を有する５ないし８員の複素環基）
（ｎは１から４の整数であり、Ｒ６およびＲ７は同一または異なって水素原子またはＣ１−４アルキル基であり、Ｒ８は水素原子またはＣ１−４アルキル基である）
から選択される置換基で置換されたＣ１−８アルキル基、Ｃ２−８アルケニル基またはＣ２−８アルキニル基（特に、Ｃ１−８アルキル基）などが好ましい。
〔化合物（Ｉｋ）〕
Ｒ２が（ｉ）ヒドロキシで置換されたＣ５−８アルキル基、
（ｉｉ）
（ａ）ハロゲン化されたＣ１−４アルキルオキシ、
（ｂ）−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−ＯＨ、
（ｃ）−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−ＣＯ−ＮＨ２、
（ｄ）−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキル、
（ｅ）−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキル、
（ｆ）−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−Ｃ６−１８アリール、
（ｇ）−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ８−ＳＯ２−ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキル、
（ｈ）−ＣＯ−ＮＲ８−（ＣＨ２）ｎ−ＯＨ、
（ｉ）−ＣＯ−ＮＲ８−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキル、
（ｊ）−ＮＲ８−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−Ｃ１−４アルキル、
（ｋ）−ＮＲ８−ＣＯ−（ＣＨ２）ｎ−ＯＨ、
（ｌ）−ＮＲ８−ＣＯ−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、
（ｍ）−ＮＲ８−ＣＯ−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ−ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキル、
（ｎ）−ＮＲ８−ＣＯ−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキル、
（ｏ）−ＮＲ８−ＣＯ−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−Ｃ３−８シクロアルキル、
（ｐ）−ＮＲ８−ＣＯ２−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−Ｃ１−４アルキル、
（ｑ）−ＮＲ８−ＣＯ−ＮＨ−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−Ｃ１−４アルキル、
（ｒ）−ＮＲ８−ＳＯ２−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−Ｃ１−４アルキル、
（ｓ）−Ｓ−（ＣＨ２）ｎ−ＯＨ、
（ｔ）−ＳＯ−（ＣＨ２）ｎ−ＯＨ、
（ｕ）−ＳＯ２−（ＣＨ２）ｎ−ＯＨ、および
（ｖ）−ＮＲ８−ＣＯ−置換されていてもよい複素環基（好ましくは、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルキル、酸化されていてもよいＣ１−４アルキルチオ、−ＣＯ−Ｃ１−４アルキル、−ＣＯ−ＮＨ−Ｃ１−４アルキル、−ＣＯＮＨ２、−ＳＯ２−Ｃ１−４アルキル、−ＳＯ２−ＮＨ−Ｃ１−４アルキル、および−ＳＯ２ＮＨ２などから選ばれる置換基で置換されていてもよい、窒素原子、酸素原子および酸化されていてもよい硫黄原子から選ばれる１ないし３個のヘテロ原子を有する５ないし８員の複素環基）
（ｎは１から４の整数であり、Ｒ８は水素原子またはＣ１−４アルキル基であり、（ＣＨ２）ｎはＣ１−４アルキルで置換されていてもよい）
から選択される置換基で置換されたＣ１−８アルキル基、
（ｉｉｉ）ヒドロキシで置換されていてもよいＣ２−８アルケニル基、または
（ｉｖ）ヒドロキシで置換されていてもよいＣ２−８アルキニル基である化合物（Ｉ）。
特に、Ｒ２としては、（ｉ）ヒドロキシで置換されたＣ５−８アルキル基、
（ｉｉ）
（ａ）ハロゲン化されたＣ１−４アルキルオキシ、
（ｂ）−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−ＯＨ（（ＣＨ２）ｎはヒドロキシで置換されていてもよい）、
（ｃ）−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−ＣＯ−ＮＨ２、
（ｄ）−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキル、
（ｅ）−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキル、
（ｆ）−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−Ｃ６−１８アリール、
（ｇ）−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ８−ＳＯ２−ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキル、
（ｈ）−ＣＯ−ＮＲ８−（ＣＨ２）ｎ−ＯＨ、
（ｉ）−ＣＯ−ＮＲ８−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキル、
（ｊ）−ＮＲ８−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−Ｃ１−４アルキル、
（ｋ）−ＮＲ８−ＣＯ−（ＣＨ２）ｎ−ＯＨ（（ＣＨ２）ｎはＣ１−４アルキルで置換されていてもよい）、
（ｌ）−ＮＲ８−ＣＯ−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、
（ｍ）−ＮＲ８−ＣＯ−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ−ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキル、
（ｎ）−ＮＲ８−ＣＯ−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキル（（ＣＨ２）ｎはＣ１−４アルキルで置換されていてもよい）、
（ｏ）−ＮＲ８−ＣＯ−（ＣＨ２）