【手続補正書】
【提出日】平成20年7月2日(2008.7.2)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉの化合物：
【化１】
2005320351.tif 000001
を調製する方法であって、ここで：
ＱおよびＴは、それぞれ別個に、酸素、イオウまたはＮ（Ｒ）から選択される；
各Ｒは、別個に、水素または必要に応じて置換したＣ１〜６脂肪族基から選択され、ここで：
同じ窒素原子に結合した２個のＲは、必要に応じて、窒素と一緒になって、必要に応じて置換した３員〜７員の単環式または８員〜１０員の二環式の飽和、部分不飽和または完全不飽和環を形成し、該環は、それに結合した窒素に加えて、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される；
Ｒｘは、Ｕ−Ｒ５である；
Ｒ５は、ハロゲン、ＮＯ２、ＣＮ、ＲまたはＡｒから選択される；
各Ｕは、別個に、原子価結合またはＣ１〜４アルキリデン鎖から選択され、ここで：
Ｕの２個までのメチレン単位は、必要に応じて、別個に、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ）−、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＯ２−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｎ（Ｒ）ＣＯＮ（Ｒ）−、−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２Ｎ（Ｒ）−、−Ｎ（Ｒ）Ｎ（Ｒ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−Ｃ（Ｒ）＝ＮＮ（Ｒ）−または−Ｃ（Ｒ）＝Ｎ−Ｏ−で置き換えられる；
各Ａｒは、別個に、必要に応じて置換した環から選択され、該環は、３員〜７員の単環式または８員〜１０員の二環式の飽和、部分不飽和または完全不飽和環から選択され、該環は、０個〜４個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される；
Ｒｙは、−Ｎ（Ｒ１）２、−ＯＲ１または−ＳＲ１である；
各Ｒ１は、別個に、Ｒ、または３員〜８員の単環式、８員〜１０員の二環式または１０員〜１２員の三環式の飽和、部分不飽和または完全不飽和環から選択され、該環は、０個〜４個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、ここで；
各Ｒ１は、必要に応じて、別個に、４個までの置換基で置換されており、該置換基は、別個に、Ｒ２から選択される；
各Ｒ２は、別個に、−Ｒ３、−ＯＲ３、−ＳＲ３、−ＣＮ、−ＮＯ２、オキソ、ハロゲン、−Ｎ（Ｒ３）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ３、−ＣＯ２Ｒ３、−ＳＯ２Ｒ３、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ３）２、−Ｎ（Ｒ３）ＳＯ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ（Ｒ３）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ（Ｒ３）、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２または−ＮＲ３ＣＯ２（Ｒ３）から選択される；
各Ｒ３は、別個に、ＲまたはＡｒから選択される；
Ｒｚ１は、Ｃ１〜６脂肪族基または３員〜８員の単環式、８員〜１０員の二環式または１０員〜１２員の三環式の飽和、部分不飽和または完全不飽和環から選択され、該環は、０個〜４個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、酸素、窒素またはイオウから選択され、ここで：
Ｒｚ１は、０個〜４個の別個に選択されたＲ２基で置換されている；
Ｒｚ２は、Ｃ１〜６脂肪族基または３員〜８員の単環式または８員〜１０員の二環式の飽和、部分不飽和または完全不飽和環であり、該環は、０個〜４個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、ここで：
Ｒｚ２は、０個〜４個の置換基で置換されており、該置換基は、別個に、オキソまたはＵ−Ｒ５から選択される；
該方法は、以下：
式ＩＶの化合物と式Ｒｚ２−Ｔ−Ｈの化合物とを第１の適切な媒体中で組み合わせて、式ＩＩＩの化合物を得る、第１の工程、
該第１の工程に続いて、式ＩＩＩの化合物と式Ｒｚ１−Ｑ−Ｈの化合物とを第２の適切な媒体中で組み合わせて、式ＩＩの化合物を得る、第２の工程、
該第２の工程に続いて、式ＩＩの化合物と式Ｒｙ−Ｈの化合物とを第３の適切な媒体中で組み合わせる、第３の工程、
を包含し、
【化２】
2005320351.tif 000002
ここで、該第１の適切な媒体、該第２の適切な媒体、および該第３の適切な媒体のそれぞれが、独立して、以下：
ｉ）適切な溶媒；および
ｉｉ）必要に応じて、適切な塩基；
を含み、ここで、Ｌ１、Ｌ２、およびＬ３のそれぞれが、独立して、適切な脱離基を含む、
方法。
【請求項２】
Ｌ３が、ハロゲン、必要に応じて置換したアリールスルホニルまたは必要に応じて置換したアルキルスルホニルから選択される、請求項１に記載の方法。
【請求項３】
Ｌ３が、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、パラトルエンスルホニル、メタンスルホニル、パラニトロフェニルスルホニル、パラブロモフェニルスルホニルまたはトリフルオロメタンスルホネートである、請求項２に記載の方法。
【請求項４】
Ｌ３が、クロロまたはヨードである、請求項３に記載の方法。
【請求項５】
Ｌ２が、ハロゲン、必要に応じて置換したアリールスルホニルまたは必要に応じて置換したアルキルスルホニルである、請求項１に記載の方法。
【請求項６】
Ｌ２が、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、パラトルエンスルホネート、メタンスルホネート、パラニトロフェニルスルホニル、パラブロモフェニルスルホニルまたはトリフルオロメタンスルホネートである、請求項５に記載の方法。
【請求項７】
Ｌ２が、クロロまたはヨードである、請求項６に記載の方法。
【請求項８】
Ｌ１が、ハロゲン、必要に応じて置換したアリールスルホニルまたは必要に応じて置換したアルキルスルホニルである、請求項１に記載の方法。
【請求項９】
Ｌ１が、必要に応じて置換したアルキルスルホニルである、請求項８に記載の方法。
【請求項１０】
Ｌ１が、メタンスルホニルである、請求項９に記載の方法。
【請求項１１】
Ｑが、Ｎ（Ｒ）である、請求項１に記載の方法。
【請求項１２】
Ｔが、酸素またはイオウである、請求項１に記載の方法。
【請求項１３】
Ｔが、イオウである、請求項１２に記載の方法。
【請求項１４】
Ｒｙが、−ＯＲ１または−Ｎ（Ｒ１）２である、請求項１に記載の方法。
【請求項１５】
Ｒｙが、−Ｎ（Ｒ１）２である、請求項１４に記載の方法であって、ここで：
Ｒ１は、Ｒ、または３員〜７員の単環式または８員〜１０員の二環式の飽和、部分不飽和または完全不飽和環から選択され、該環は、０個〜４個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される；または
各Ｒ１は、同じ窒素原子上の２個のＲが一緒になって必要に応じて置換した４員〜７員飽和環を形成するようなＲであり、該環は、２個までの追加ヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、窒素、酸素またはイオウから選択され、ここで：
各Ｒ１は、必要に応じて、別個に、４個までの置換基で置換されており、該置換基は、−Ｒ３、−ＯＲ３、−ＳＲ３、−ＣＮ、−ＮＯ２、オキソ、ハロゲン、−Ｎ（Ｒ３）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ３、−ＣＯ２Ｒ３、−ＳＯ２Ｒ３、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ３）２、−Ｎ（Ｒ３）ＳＯ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ（Ｒ３）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ（Ｒ３）、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２または−ＮＲ３ＣＯ２（Ｒ３）から選択される、
方法。
【請求項１６】
Ｒｙが、Ｎ（Ｒ１）２であり、ここで：各Ｒ１が、別個に、Ｒから選択され、ここで、Ｒが、水素または必要に応じて置換したＣ１〜４脂肪族基である、請求項１５に記載の方法。
【請求項１７】
Ｒｙが、Ｎ（Ｒ１）２であり、ここで：各Ｒ１が、２個のＲ基が一緒になって必要に応じて置換した４員〜７員飽和環を形成するようなＲであり、該環が、２個までの追加ヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子が、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される、請求項１５に記載の方法。
【請求項１８】
Ｒｙが、ピロリジン−１−イル、ピペリジン−１−イル、モルホリン−４−イル、チオモルホリン−４−イル、ピペラジン−１−イル、ジアゼパニルまたはテトラヒドロイソキノリニルから選択され、ここで、各環が、必要に応じて、１個または２個の基で置換されており、該基が、別個に、メチル、エチル、メチルスルホニル、（ＣＨ２）２ＳＯ２ＣＨ３、シクロプロピル、ＣＨ２シクロプロピル、（ＣＨ２）２ＯＨ、ＣＯ２ｔ−ブチル、ＣＨ２フェニル、フェニル、ＮＨ２、ＮＨ（ＣＨ３）、Ｎ（ＣＨ３）２、（ＣＨ２）２ＮＨ２、（ＣＨ２）２モルホリン−４−イル、（ＣＨ２）２Ｎ（ＣＨ３）２、イソプロピル、プロピル、ｔ−ブチル、（ＣＨ２）２ＣＮまたは（ＣＨ２）２Ｃ（Ｏ）モルホリン−４−イルから選択される、請求項１７に記載の方法。
【請求項１９】
Ｒｚ１が、３員〜７員の単環式または８員〜１０員の二環式の飽和、部分不飽和または完全不飽和環であり、該環が、０個〜４個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子が、別個に、酸素、窒素またはイオウから選択され、ここで、該環が、必要に応じて、別個に、３個までの置換基で置換されており、該置換基が、−Ｒ３、−ＯＲ３、−ＳＲ３、−ＣＮ、−ＮＯ２、オキソ、ハロゲン、−Ｎ（Ｒ３）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ３、−ＣＯ２Ｒ３、−ＳＯ２Ｒ３、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ３）２、−Ｎ（Ｒ３）ＳＯ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ（Ｒ３）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ（Ｒ３）、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２または−ＮＲ３ＣＯ２Ｒ３から選択される、請求項１に記載の方法。
【請求項２０】
Ｒｚ１が、５員〜６員の完全不飽和環であり、該環が、１個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子が、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、ここで、該環が、必要に応じて、別個に、３個までの置換基で置換されており、該置換基が、−Ｒ３、−ＯＲ３、−ＳＲ３、−ＣＮ、−ＮＯ２、オキソ、ハロゲン、−Ｎ（Ｒ３）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ３、−ＣＯ２Ｒ３、−ＳＯ２Ｒ３、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ３）２、−Ｎ（Ｒ３）ＳＯ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ（Ｒ３）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ（Ｒ３）、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２または−ＮＲ３ＣＯ２Ｒ３から選択される、請求項１９に記載の方法。
【請求項２１】
Ｒｚ１が、必要に応じて置換した環であり、該環が、ピラゾールまたは以下の５員〜６員環：
【化３】
2005320351.tif 000003
のいずれか１種から選択される、請求項２０に記載の方法。
【請求項２２】
Ｒｚ１が、ピラゾール環であり、該環が、２個までの置換基を有し、該置換基が、別個に、−Ｎ（Ｒ３）２、−ＯＲ３またはＣ１〜Ｃ４脂肪族基から選択される、請求項２１に記載の方法。
【請求項２３】
Ｒｚ１が、ピラゾールであり、該ピラゾールが、必要に応じて、１個の置換基で置換されており、該置換基が、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ｔ−ブチル、シクロプロピルまたはフェニルから選択される、請求項２２に記載の方法。
【請求項２４】
Ｒｚ２が、必要に応じて置換した環であり、該環が、５員〜６員の単環式または８員〜１０員の二環式の飽和、部分不飽和または完全不飽和環から選択され、該環が、０個〜４個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子が、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、ここで、該環が、必要に応じて、３個までの置換基で置換されており、該置換基が、別個に、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−ＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ（Ｒ３）、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）２、−Ｎ（Ｒ３）ＳＯ２Ｒ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２または−ＮＲ３ＣＯ２Ｒ３から選択される、請求項１に記載の方法。
【請求項２５】
Ｒｚ２が、フェニル、イミダゾリル、ピラゾリル、ピリジル、ピリダジニル、ピラジニル、ナフチル、テトラヒドロナフチル、ベンゾイミダゾリル、ベンズチアゾリル、キノリニル、キナゾリニル、ベンゾジオキシニル、イソベンゾフラン、インダニル、インドリル、インドリニル、インダゾリルまたはイソキノリニルから選択され、ここで：
Ｒｚ２が、必要に応じて、３個までの置換基で置換されており、該置換基が、別個に、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｆ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨＭｅ、−ＣＯＮＨＥｔ、−ＮＨ２、−ＮＨＡｃ、−ＮＨＳＯ２Ｍｅ、−ＮＨＳＯ２Ｅｔ、−ＮＨＳＯ２（ｎ−プロピル）、−ＮＨＳＯ２（イソプロピル）、−ＮＨＣＯＥｔ、−ＮＨＣＯＣＨ２ＮＨＣＨ３、−ＮＨＣＯＣＨ２Ｎ（ＣＯ２ｔ−Ｂｕ）ＣＨ３、−ＮＨＣＯＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２、−ＮＨＣＯＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２、−ＮＨＣＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２、−ＮＨＣＯ（シクロプロピル）、−ＮＨＣＯ（イソプロピル）、−ＮＨＣＯ（イソブチル）、−ＮＨＣＯＣＨ２（モルホリン−４−イル）、−ＮＨＣＯＣＨ２ＣＨ２（モルホリン−４−イル）、−ＮＨＣＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２（モルホリン−４−イル）、−ＮＨＣＯ２（ｔ−ブチル）、−ＮＨ（シクロヘキシル）、−ＭＨＭｅ、−ＮＭｅ２、−ＯＨ、−ＯＭｅ、メチル、エチル、シクロプロピル、イソプロピルまたはｔ−ブチルから選択される、請求項２４に記載の方法。
【請求項２６】
Ｒｚ２が、１個の置換基を有し、該置換基が、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｒ３から選択され、ここで：
各Ｒ３が、別個に、ＲまたはＡｒから選択され、ここで：
Ｒが、水素または必要に応じて置換したＣ１〜４脂肪族基である、請求項２５に記載の方法。
【請求項２７】
前記適切な溶媒が、プロトン性溶媒、ハロゲン化炭化水素、エーテル、芳香族炭化水素、極性または非極性の非プロトン性溶媒、またはそれらの任意の混合物である、請求項１に記載の方法。
【請求項２８】
前記溶媒が、Ｃ１〜５直鎖または分枝アルキルアルコール、エーテル、または極性または非極性の非プロトン性溶媒である、請求項２７に記載の方法。
【請求項２９】
前記適切な塩基が、有機アミン、アルカリ土類金属炭酸塩、アルカリ土類金属水素化物またはアルカリ土類金属水酸化物から選択される、請求項１に記載の方法。
【請求項３０】
前記適切な塩基が、トリアルキルアミン、炭酸ナトリウム、炭酸カリウム、水素化ナトリウム、水素化カリウム、水酸化ナトリウムまたは水酸化カリウムから選択される、請求項２９に記載の方法。
【請求項３１】
前記方法が、以下の表１および表２の化合物：
【化４】
2005320351.tif 000004
【化５】
2005320351.tif 000005
【化６】
2005320351.tif 000006
【化７】
2005320351.tif 000007
【化８】
2005320351.tif 000008
【化９】
2005320351.tif 000009
【化１０】
2005320351.tif 000010
【化１１】
2005320351.tif 000011
【化１２】
2005320351.tif 000012
【化１３】
2005320351.tif 000013
から選択される化合物を調製するのに使用される、請求項１に記載の方法。
【請求項３２】
前記方法が、式Ｖ−１の化合物を調製するために使用される、請求項３１に記載の方法。
【請求項３３】
式Ｖの化合物またはそれらの薬学的に受容可能な誘導体または塩：
【化１４】
2005320351.tif 000014
ここで：
Ｒ５は、水素またはＣ１−４脂肪族から選択される；
Ｒ６は、Ｃ１〜３脂肪族から選択される；そして
Ｒ７は、シクロプロピルである、
化合物と、薬学的に受容可能な担体、補助剤またはビヒクルとを含有する、組成物。
【請求項３４】
さらに、抗増殖薬または化学療法薬を含有する、請求項３３に記載の組成物。
【請求項３５】
生体試料におけるＡｕｒｏｒａ−１を阻害する方法であって、該方法は、該試料を、以下：
請求項３３に記載の組成物、
と接触させる工程を包含する、方法。
【請求項３６】
生体試料におけるＡｕｒｏｒａ−２を阻害する方法であって、該方法は、該試料を、以下：
請求項３３に記載の組成物、
と接触させる工程を包含する、方法。
【請求項３７】
生体試料におけるＡｕｒｏｒａ−３を阻害する方法であって、該方法は、該試料を、以下：
請求項３３に記載の組成物、
と接触させる工程を包含する、方法。
【請求項３８】
生体試料におけるＦＬＴ−３を阻害する方法であって、該方法は、該試料を、以下：
請求項３３に記載の組成物、
と接触させる工程を包含する、方法。
【請求項３９】
患者におけるＡｕｒｏｒａ−１を阻害するための医薬の調製における以下：
請求項３３に記載の組成物、
の使用。
【請求項４０】
患者におけるＡｕｒｏｒａ−２を阻害するための医薬の調製における以下：
請求項３３に記載の組成物、
の使用。
【請求項４１】
患者におけるＡｕｒｏｒａ−３を阻害するための医薬の調製における以下：
請求項３３に記載の組成物、
の使用。
【請求項４２】
患者におけるＦＬＴ−３を阻害するための医薬の調製における以下：
請求項３３に記載の組成物、
の使用。
【請求項４３】
患者におけるＡｕｒｏｒａ−１、Ａｕｒｏｒａ−２、Ａｕｒｏｒａ−３およびＦＬＴ−３を阻害するための医薬の調製における以下：
請求項３３に記載の組成物、
の使用。
【請求項４４】
患者における癌を治療する方法において用いるための医薬の調製における請求項３３に記載の組成物の使用。
【請求項４５】
前記癌を処置する方法が、前記患者に、追加化学療法薬または抗増殖薬を投与する工程を包含する、請求項４４に記載の使用。
【請求項４６】
前記癌が、黒色腫、リンパ腫、神経芽細胞腫、白血病、もしくは大腸癌、乳房癌、肺癌、腎臓癌、卵巣癌、膵臓癌、腎臓癌、ＣＮＳ癌、頚部癌、前立腺癌から選択される癌、または消化器の癌から選択される、請求項４４に記載の使用。
【請求項４７】
前記癌が、急性骨髄性白血病（ＡＭＬ）、急性リンパ性白血病（ＡＬＬ）、肥満細胞症または胃腸間質性腫瘍（ＧＩＳＴ）から選択される、請求項４４に記載の使用。
【請求項４８】
患者における癌を治療するかその重症度を減らす方法において用いるための医薬の調製における請求項３３に記載の化合物の使用であって、該方法がＡｕｒｏｒａタンパク質キナーゼを該医薬で阻害することにより、該癌細胞の有糸分裂を中断させる工程を包含する、使用。
【請求項４９】
前記医薬がさらに薬学的に受容可能な担体、補助剤またはビヒクルを含む、請求項４８に記載の使用。
【請求項５０】
癌を処置するための医薬の製造のための、式Ｖ−１の化合物またはその薬学的に受容可能な塩：
【化１５】
2005320351.tif 000015
の使用。
【請求項５１】
白血病を処置するための医薬の製造のための、請求項５０に記載の化合物の使用。
【請求項５２】
癌を処置するための医薬の製造のための、Ｇｌｅｅｖｅｃと組み合わせた請求項５０に記載の化合物の使用。
【請求項５３】
白血病を処置するための医薬の製造のための、Ｇｌｅｅｖｅｃと組み合わせた請求項５０に記載の化合物の使用。
【請求項５４】
式Ｖの化合物またはそれらの薬学的に受容可能な塩：
【化１６】
2005320351.tif 000016
ここで：
Ｒ５は、Ｈ、Ｍｅ、Ｅｔ、ｎＰｒ、ｉＰｒ、ｃＰｒ、ｉＢｕ、またはｔＢｕである；
Ｒ６は、Ｍｅ、Ｅｔ、またはｃＰｒである；そして
Ｒ７は、Ｍｅ、Ｅｔ、ｃＰｒ、またはｔＢｕであり、
但し、該化合物は、以下：
【化１７】
2005320351.tif 000017
またはその塩ではない、
化合物と、薬学的に受容可能な担体、補助剤またはビヒクルとを含有する、組成物。
【請求項５５】
さらに、抗増殖薬または化学療法薬を含有する、請求項５４に記載の組成物。
【請求項５６】
患者におけるＡｕｒｏｒａ−１を阻害するための請求３３に記載の組成物。
【請求項５７】
患者におけるＡｕｒｏｒａ−２を阻害するための請求項３３に記載の組成物。
【請求項５８】
患者におけるＡｕｒｏｒａ−３を阻害するための請求項３３に記載の組成物。
【請求項５９】
患者におけるＦＬＴ−３を阻害するための請求項３３に記載の組成物。
【請求項６０】
患者におけるＡｕｒｏｒａ−１、Ａｕｒｏｒａ−２、Ａｕｒｏｒａ−３およびＦＬＴ−３を阻害するための請求項３３に記載の組成物。
【請求項６１】
患者における癌を治療するための請求項３３に記載の組成物。
【請求項６２】
追加化学療法薬または抗増殖薬とともに、前記患者に投与するのに適している、請求項６１に記載の組成物。
【請求項６３】
前記癌が、黒色腫、リンパ腫、神経芽細胞腫、白血病、もしくは大腸癌、乳房癌、肺癌、腎臓癌、卵巣癌、膵臓癌、腎臓癌、ＣＮＳ癌、頚部癌、前立腺癌から選択される癌、または消化器の癌から選択される、請求項６１に記載の組成物。
【請求項６４】
前記癌が、急性骨髄性白血病（ＡＭＬ）、急性リンパ性白血病（ＡＬＬ）、肥満細胞症または胃腸間質性腫瘍（ＧＩＳＴ）から選択される、請求項６１に記載の組成物。
【請求項６５】
Ａｕｒｏｒａタンパク質キナーゼを阻害することにより該癌細胞の有糸分裂を中断させることによって、患者における癌を治療するかその重症度を減らすための、請求項３３に記載の化合物を含む、組成物。
【請求項６６】
さらに薬学的に受容可能な担体、補助剤またはビヒクルを含む、請求項６５に記載の組成物。
【請求項６７】
請求項５０に記載の化合物を含む、癌を処置するための組成物。
【請求項６８】
請求項５０に記載の化合物を含む、白血病を処置するための組成物。
【請求項６９】
Ｇｌｅｅｖｅｃと組み合わせて請求項５０に記載の化合物を含む、癌を処置するための組成物。
【請求項７０】
Ｇｌｅｅｖｅｃと組み合わせて請求項５０に記載の化合物を含む、白血病を処置するための組成物。
【請求項７１】
以下の表１の化合物：
【化１８】
2005320351.tif 000018
から選択される、化合物。
【請求項７２】
本明細書中に記載の処置方法。