【手続補正書】
【提出日】平成19年11月16日(2007.11.16)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
勃起機能障害の処置を必要とする患者の舟状窩に使用するための医薬組成物の製造における、
プロスタグランジンＥ１;
アルキル−２−（Ｎ，Ｎ−二置換アミノ）−アルカノエート、（Ｎ，Ｎ−二置換）−アルカノールアルカノエート、医薬的に許容されるその塩およびそれらの混合物からなる群から選択される皮膚浸透増強剤；
多糖ガム；
脂肪族Ｃ１−Ｃ８アルコール、脂肪族Ｃ８−Ｃ３０エステル、およびその混合物からなる群から選択される親油性化合物；
水；ならびに
組成物のｐＨを３〜６．５にする酸性緩衝液
を含む組成物の使用。
【請求項２】
医薬組成物が、半固体組成物であり、適用した組成物の量の少なくとも５０％が、舟状窩に保持される、請求項１の使用。
【請求項３】
医薬組成物が、半固体組成物であり、適用した組成物の量の少なくとも８０％が、舟状窩に保持される、請求項１の使用。
【請求項４】
前記皮膚浸透増強剤が、式：
【化１】
2007302690.tif 000001
［式中、ｎは、４〜１８までの範囲の数値を有する整数であり；Ｒは、水素、Ｃ１−Ｃ７アルキル、ベンジルおよびフェニルからなる群から選択され；Ｒ１およびＲ２は、水素およびＣ１−Ｃ７アルキルからなる群から選択され；そして、Ｒ３およびＲ４は、水素、メチルおよびエチルからなる群から選択される］により示される、アルキル−２−（Ｎ，Ｎ−二置換アミノ）−アルカノエートである、請求項１記載の使用。
【請求項５】
前記皮膚浸透増強剤が、Ｃ４−Ｃ１８アルキル（Ｎ，Ｎ−二置換アミノ）−アセテート、（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）−酢酸ドデシルおよび２−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）−プロピオン酸ドデシルからなる群から選択される、請求項１記載の使用。
【請求項６】
前記皮膚浸透増強剤が、式：
【化２】
2007302690.tif 000002
［式中、ｎは、５〜１８までの範囲の数値を有する整数であり；ｙは、０〜５までの範囲の数値を有する整数であり；そして、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、およびＲ７は、水素、Ｃ１−Ｃ８アルキルおよびＣ１−Ｃ８アリールからなる群から選択され；そして、Ｒ８は、水素、ヒドロキシル、Ｃ１−Ｃ８アルキル、およびＣ１−Ｃ８アリールからなる群から選択される］により示される、（Ｎ，Ｎ−二置換アミノ）−アルカノールアルカノエートである、請求項１記載の使用。
【請求項７】
前記皮膚浸透増強剤が、１−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）−２−プロパノールドデカノエート、１−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）−２−プロパノールミリステート、および１−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）−２−プロパノールオレエートからなる群から選択される、請求項１記載の使用。
【請求項８】
前記多糖ガムが、ガラクトマンナンガムおよび修飾ガラクトマンナンガムからなる群から選択される、請求項１記載の使用。
【請求項９】
前記ガラクトマンナンガムが、イナゴマメガムまたはグアールガムである、請求項８に記載の使用。
【請求項１０】
前記修飾ガラクトマンナンガムが修飾グアールガムである、請求項８記載の使用。
【請求項１１】
前記親油性化合物が、エタノール、脂肪族ポリオール、ミリスチン酸イソプロピル、ラウリン酸エチル、エタノールとミリスチン酸イソプロピルとの混合物、またはエタノールとラウリン酸エチルとの混合物である、請求項１記載の使用。
【請求項１２】
前記親油性化合物が、少なくとも１つの脂肪族Ｃ８−Ｃ３０エステル、またはモノグリセリド、ジグリセリド、トリグリセリドおよびその混合物からなる群から選択される少なくとも１つのグリセリルエステルを含む、請求項１記載の使用。
【請求項１３】
前記親油性化合物が、モノオレイン酸グリセリル、トリオレイン、トリミリスチン、トリステアリン、およびその混合物からなる群から選択される少なくとも１つのグリセリルエステルを含む、請求項１２に記載の使用。
【請求項１４】
前記皮膚浸透増強剤が２−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）−プロピオン酸ドデシルであり、前記多糖ガムがイナゴマメガムであり、前記親油性化合物がエタノールとラウリン酸エチルとの混合物である、請求項１記載の使用。
【請求項１５】
組成物が、組成物の全重量に対して、０．５〜５重量％のイナゴマメガム、０．５〜２５重量％の２−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）−プロピオン酸ドデシル、０．５〜８０重量％のエタノール、および０．５〜８０重量％のミリスチン酸イソプロピルを含む、請求項１記載の使用。
【請求項１６】
組成物が、組成物の全重量に対して、０．５〜５重量％のイナゴマメガム、０．５〜５重量％の２−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）−プロピオン酸ドデシル、０．５〜２５重量％のエタノール、および０．５〜２５重量％のラウリン酸エチルを含む、請求項１記載の使用。
【請求項１７】
組成物がさらに、スクロースエステル、ポリオキシエチレンソルビタンエステル、長鎖アルコール、およびグリセリルエステルからなる群から選択される乳化剤を含む、請求項１記載の使用。
【請求項１８】
前記乳化剤がステアリン酸スクロースである、請求項１７に記載の使用。
【請求項１９】
前記乳化剤が、モノオレイン酸グリセリル、トリオレイン、トリミリスチン、トリステアリン、およびそれらの混合物からなる群から選択される少なくとも１つのグリセリルエステルを含む、請求項１７に記載の使用。
【請求項２０】
組成物がさらに、芳香剤、組成物の全重量に対して５重量％までのミルテノール、保存剤、または局所麻酔剤を含む、請求項１記載の使用。
【請求項２１】
勃起機能障害の処置を必要とする患者の処置のための舟状窩内投与用の医薬の製造における、
修飾多糖ガム；
ＰＧＥ１、医薬的に許容されるその塩、そのＣ１−Ｃ４アルキルエステル、およびそれらの混合物からなる群から選択されるプロスタグランジン；
組成物の全重量に対して０．５〜１０重量％のＤＤＡＩＰまたはその塩；
組成物の全重量に対して０．５〜１０重量％の、エタノール、プロパノール、イソプロパノールおよびそれらの混合物からなる群から選択される低級アルコール；
組成物の全重量に対して０．５〜１０重量％の、ラウリン酸エチル、ミリスチン酸イソプロピル、ラウリン酸イソプロピルおよびそれらの混合物からなる群から選択されるエステル；ならびに
酸性緩衝液、
を含む、プロスタグランジンＥ１含有組成物の使用。
【請求項２２】
組成物がさらに、スクロースエステル、ポリオキシエチレンソルビタンエステル、長鎖アルコール、およびグリセリルエステルからなる群から選択される乳化剤を含む、請求項２１に記載の使用。
【請求項２３】
前記乳化剤がステアリン酸スクロースである、請求項２２に記載の使用。
【請求項２４】
前記乳化剤が、モノオレイン酸グリセリル、トリオレイン、トリミリスチン、トリステアリン、およびそれらの混合物からなる群から選択される少なくとも１つのグリセリルエステルを含む、請求項２２に記載の使用。
【請求項２５】
前記組成物がさらに、芳香剤、組成物の全重量に基づいて５％までのミルテノール、保存剤、または局所麻酔薬を含む、請求項２１記載の使用。
【請求項２６】
勃起機能障害の治療を必要とする患者において勃起機能障害を治療するための医薬組成物であって、
プロスタグランジンＥ１;
アルキル−２−（Ｎ，Ｎ−二置換アミノ）−アルカノエート、（Ｎ，Ｎ−二置換）−アルカノールアルカノエート、医薬的に許容されるその塩およびそれらの混合物からなる群から選択される皮膚浸透増強剤；
多糖ガム；
脂肪族Ｃ１−Ｃ８アルコール、脂肪族Ｃ８−Ｃ３０エステル、およびその混合物からなる群から選択される親油性化合物；
水；ならびに
組成物のｐＨを３〜６．５にする酸性緩衝液
を含んで成り、
患者の舟状窩に適用される医薬組成物。
【請求項２７】
医薬組成物が、半固体組成物であり、適用した組成物の量の少なくとも５０％が、舟状窩に保持される、請求項２６の医薬組成物。
【請求項２８】
医薬組成物が、半固体組成物であり、適用した組成物の量の少なくとも８０％が、舟状窩に保持される、請求項２６の医薬組成物。
【請求項２９】
前記皮膚浸透増強剤が、式：
2007302690.tif 000003
［式中、ｎは、４〜１８までの範囲の数値を有する整数であり；Ｒは、水素、Ｃ１−Ｃ７アルキル、ベンジルおよびフェニルからなる群から選択され；Ｒ１およびＲ２は、水素およびＣ１−Ｃ７アルキルからなる群から選択され；そして、Ｒ３およびＲ４は、水素、メチルおよびエチルからなる群から選択される］により示される、アルキル−２−（Ｎ，Ｎ−二置換アミノ）−アルカノエートである、請求項２６記載の医薬組成物。
【請求項３０】
前記皮膚浸透増強剤が、Ｃ４−Ｃ１８アルキル（Ｎ，Ｎ−二置換アミノ）−アセテート、（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）−酢酸ドデシルおよび２−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）−プロピオン酸ドデシルからなる群から選択される、請求項２６記載の医薬組成物。
【請求項３１】
前記皮膚浸透増強剤が、式：
2007302690.tif 000004
［式中、ｎは、５〜１８までの範囲の数値を有する整数であり；ｙは、０〜５までの範囲の数値を有する整数であり；そして、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、およびＲ７は、水素、Ｃ１−Ｃ８アルキルおよびＣ１−Ｃ８アリールからなる群から選択され；そして、Ｒ８は、水素、ヒドロキシル、Ｃ１−Ｃ８アルキル、およびＣ１−Ｃ８アリールからなる群から選択される］により示される、（Ｎ，Ｎ−二置換アミノ）−アルカノールアルカノエートである、請求項２６記載の医薬組成物。
【請求項３２】
前記皮膚浸透増強剤が、１−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）−２−プロパノールドデカノエート、１−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）−２−プロパノールミリステート、および１−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）−２−プロパノールオレエートからなる群から選択される、請求項２６記載の医薬組成物。
【請求項３３】
前記多糖ガムが、ガラクトマンナンガムおよび修飾ガラクトマンナンガムからなる群から選択される、請求項２６記載の医薬組成物。
【請求項３４】
前記ガラクトマンナンガムが、イナゴマメガムまたはグアールガムである、請求項３３に記載の医薬組成物。
【請求項３５】
前記修飾ガラクトマンナンガムが修飾グアールガムである、請求項３３記載の医薬組成物。
【請求項３６】
前記親油性化合物が、エタノール、脂肪族ポリオール、ミリスチン酸イソプロピル、ラウリン酸エチル、エタノールとミリスチン酸イソプロピルとの混合物、またはエタノールとラウリン酸エチルとの混合物である、請求項２６記載の医薬組成物。
【請求項３７】
前記親油性化合物が、少なくとも１つの脂肪族Ｃ８−Ｃ３０エステル、またはモノグリセリド、ジグリセリド、トリグリセリドおよびその混合物からなる群から選択される少なくとも１つのグリセリルエステルを含む、請求項２６記載の医薬組成物。
【請求項３８】
前記親油性化合物が、モノオレイン酸グリセリル、トリオレイン、トリミリスチン、トリステアリン、およびその混合物からなる群から選択される少なくとも１つのグリセリルエステルを含む、請求項３７に記載の医薬組成物。
【請求項３９】
前記皮膚浸透増強剤が２−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）−プロピオン酸ドデシルであり、前記多糖ガムがイナゴマメガムであり、前記親油性化合物がエタノールとラウリン酸エチルとの混合物である、請求項２６記載の医薬組成物。
【請求項４０】
組成物が、組成物の全重量に対して、０．５〜５重量％のイナゴマメガム、０．５〜２５重量％の２−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）−プロピオン酸ドデシル、０．５〜８０重量％のエタノール、および０．５〜８０重量％のミリスチン酸イソプロピルを含む、請求項２６記載の医薬組成物。
【請求項４１】
組成物が、組成物の全重量に対して、０．５〜５重量％のイナゴマメガム、０．５〜５重量％の２−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）−プロピオン酸ドデシル、０．５〜２５重量％のエタノール、および０．５〜２５重量％のラウリン酸エチルを含む、請求項２６記載の医薬組成物。
【請求項４２】
組成物がさらに、スクロースエステル、ポリオキシエチレンソルビタンエステル、長鎖アルコール、およびグリセリルエステルからなる群から選択される乳化剤を含む、請求項２６記載の医薬組成物。
【請求項４３】
前記乳化剤がステアリン酸スクロースである、請求項４２に記載の医薬組成物。
【請求項４４】
前記乳化剤が、モノオレイン酸グリセリル、トリオレイン、トリミリスチン、トリステアリン、およびそれらの混合物からなる群から選択される少なくとも１つのグリセリルエステルを含む、請求項４２に記載の医薬組成物。
【請求項４５】
組成物がさらに、芳香剤、組成物の全重量に対して５重量％までのミルテノール、保存剤、または局所麻酔剤を含む、請求項２６記載の医薬組成物。
【請求項４６】
勃起機能障害の治療を必要とする患者において勃起機能障害を治療するための舟状窩投与用プロスタグランジンＥ１含有医薬組成物であって、
修飾多糖ガム；
ＰＧＥ１、医薬的に許容されるその塩、そのＣ１−Ｃ４アルキルエステル、およびそれらの混合物からなる群から選択されるプロスタグランジン；
組成物の全重量に対して０．５〜１０重量％のＤＤＡＩＰまたはその塩；
組成物の全重量に対して０．５〜１０重量％の、エタノール、プロパノール、イソプロパノールおよびそれらの混合物からなる群から選択される低級アルコール；
組成物の全重量に対して０．５〜１０重量％の、ラウリン酸エチル、ミリスチン酸イソプロピル、ラウリン酸イソプロピルおよびそれらの混合物からなる群から選択されるエステル；ならびに
酸性緩衝液
を含んで成り、
患者の舟状窩に適用されるプロスタグランジンＥ１含有組成物。
【請求項４７】
組成物がさらに、スクロースエステル、ポリオキシエチレンソルビタンエステル、長鎖アルコール、およびグリセリルエステルからなる群から選択される乳化剤を含む、請求項４６に記載の医薬組成物。
【請求項４８】
前記乳化剤がステアリン酸スクロースである、請求項４７に記載の医薬組成物。
【請求項４９】
前記乳化剤が、モノオレイン酸グリセリル、トリオレイン、トリミリスチン、トリステアリン、およびそれらの混合物からなる群から選択される少なくとも１つのグリセリルエステルを含む、請求項４７に記載の医薬組成物。
【請求項５０】
前記組成物がさらに、芳香剤、組成物の全重量に基づいて５％までのミルテノール、保存剤、または局所麻酔薬を含む、請求項４６記載の医薬組成物。