【誤訳訂正書】
【提出日】平成20年10月21日(2008.10.21)
【誤訳訂正１】
【訂正対象書類名】特許請求の範囲
【訂正対象項目名】全文
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
以下の式(Ｉ)：
【化１】
2006117677.tif 000001
[式中、
Ｒ１は、１以上のヘテロ原子を場合により含む５又は６員環のヘテロアリールであって、ハロゲン原子又はヒドロキシ、アルキル、モノフルオロアルキル、ポリフルオロアルキル、アルコキシ、ポリフルオロアルコキシ、アルキルスルファニル、ポリフルオロアルキルスルファニル基の中から選ばれる１以上の同一又は異なる基により場合により置換される２-ピリジル、２-ピリミジニル、２-ピリダジニル、２-ピラジニル、２-イミダゾリル、２-オキサゾリル、２-チアゾリル、３-イソキサゾリル、３-イソチアゾリル、１,２,４-トリアゾール-２-イル、１,３,４-オキサジアゾール-２-イル、１,３,４-チアジアゾール-２-イルの中から選ばれる上記ヘテロアリールを表し、
Ａｒは、場合によりＲ１と融合し、かつハロゲン原子又はヒドロキシ、アルキル、モノフルオロアルキル、ポリフルオロアルキル、アルコキシ、 ポリフルオロアルコキシ、アルキルスルファニル、ポリフルオロアルキルスルファニル、シアノ、カルバモイル、ジアルキルカルバモイル、アルキル-Ｃ(＝Ｏ)-、アルキル-Ｏ-Ｃ(＝Ｏ)-、ＨＯ-Ｃ(＝Ｏ)-、(ＨＯ)アルキル基の中から選ばれる１以上の同一又は異なる置換基により場合により置換されるアリール又はヘテロアリールであるか、或いはＡｒは、飽和、不飽和、若しくは芳香族炭化水素環又は複素環と融合し；
ａ＝２、３、又は４であり；
ｂ及びｃは、同一であるか又は異なり、１又は２を表し；
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６は、各々独立して水素若しくはハロゲン原子又はヒドロキシ、アルキル、モノフルオロアルキル、ポリフルオロアルキル、アルコキシ、ポリフルオロアルコキシ、アルキルスルファニル、ポリフルオロアルキルスルファニル、シアノ、-ＮＲＲ’、-ＣＯＯＲ、-ＣＯＲ、-ＣＯＮＲＲ’基を表し、或いは２個の隣接するＲ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６は、互いに結合して炭化水素環又は飽和若しくは不飽和ヘテロ環であって、それらが結合するフェニル基に融合する環を形成し；
ここで、Ｒ、Ｒ’は、同一であるか又は異なり、独立して水素原子、又はアルキル基を表す。]
で表される化合物、並びに当該化合物の立体異性体又はその混合体、当該化合物の互変異性体、当該化合物の水和物、溶媒和物、それらの医薬として許容される塩及びエステル。
但し、Ｒ１が、Ａｒ基(ここで、Ａｒ基＝場合により置換されるフェニル）に融合された２-オキサゾリル、２-イミダゾリル、又は２-チアゾリルを表す化合物、
及びＲ１が、Ａｒ基(ここで、Ａｒ基＝結果として生じたキノリン環の４位において場合によりＭｅに置換されるフェニル）に融合される２-ピリジル基を表し、ａ＝２、ｂ＝ｃ＝１、Ｒ２＝Ｈ、ＯＭｅでありかつＲ３−Ｒ６＝Ｈであるか、又はＲ２＝Ｒ３＝ＭｅでありかつＲ４-Ｒ６＝Ｈである化合物；
Ｒ１が、Ａｒ基(ここで、Ａｒ基＝結果として生じたキナゾリニル環の６及び７位でＯＭｅに、かつ４又は６位で-ＯＨにより置換されるフェニル）に融合される２-ピリミジニル基を表し、ａ＝２、ｂ＝ｃ＝１、Ｒ２＝Ｒ３＝Ｒ４＝Ｒ５＝Ｈであり、かつＲ６＝ＯＭｅである化合物を除く。
【請求項２】
Ｒ１が２-ピリジルを表す、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ａｒが、場合によりＲ１と融合され、そしてハロゲン原子又はアルキル基の中から選ばれる同一又は異なる１以上の置換基により場合により置換されるアリールである、請求項１又は請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
ａ＝３である、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５】
ｂ及びｃが１である、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が各々独立して水素若しくはハロゲン原子又はポリフルオロアルキル基を表す、請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７】
以下の：
・  ２-｛４-［４-(２-フルオロフェニル)ピペラジン-１-イル］ブチル｝アミノ-５-フェニルピリジン
・  ２-｛４-［４-(２-フルオロフェニル)ピペラジン-１-イル］ブチル｝アミノ-４-フェニルピリジン
・  ２-｛４-［４-(３-トリフルオロメチルフェニル)ピペラジン-１-イル］ブチル｝アミノ-４-フェニルピリジン
・  ２-｛４-［４-(３-トリフルオロメチルフェニル)ピペラジン-１-イル］ブチル｝アミノ-４-フェニルピリジンジヒドロクロリド
・  ２-｛４-［４-(３-トリフルオロメチルフェニル)ピペラジン-１-イル］ブチル｝アミノ-５-フェニルピリジン
・  ２-｛４-［４-(２,３-ジクロロフェニル)ピペラジン-１-イル］ブチル｝アミノ-４-フェニルピリジン
・  ２-｛４-［４-(２,３-ジクロロフェニル)ピペラジン-１-イル］ブチル｝アミノ-５-フェニルピリジン
・  ２-｛４-［４-(２,３-ジクロロフェニル)ピペラジン-１-イル］ブチル｝アミノ-５-(２-メチルフェニル)-ピリジン
・  ２-｛４-［４-(３-トリフルオロメチルフェニル)ピペラジン-１-イル］ブチル｝アミノ-５-(２-メチルフェニル)-ピリジン
・  ２-｛４-［４-(３-トリフルオロメチルフェニル)ピペラジン-１-イル］ブチル｝アミノ-５-(４-フルオロフェニル)-ピリジン
・  ２-｛４-［４-(３-トリフルオロメチルフェニル)ピペラジン-１-イル］ブチル｝アミノ-４-(２-メチルフェニル)-ピリジン
・  ２-｛４-［４-(２,３-ジクロロメチルフェニル)ピペラジン-１-イル］ブチル｝アミノ-４-(２-メチルフェニル)ピリジン
・  ２-｛４-［４-(２-シアノ-３-トリフルオロメチルフェニル)ピペラジン-１-イル］ブチル｝アミノ-４-フェニルピリジン
・  ２-｛４-［４-(３-クロロフェニル)ピペラジン-１-イル］ブチル｝アミノ-４-フェニルピリジン
・  ２-｛４-［４-(５,６,７,８-テトラヒドロ-１-ナフチル)ピペラジン-１-イル］ブチル｝アミノ-４-フェニルピリジン  ジヒドロクロリド
・  ２-｛４-［４-(２-シアノ-３-イソプロポキシフェニル)ピペラジン-１-イル］ブチル｝アミノ-４-フェニルピリジン
・  ２-｛４-［４-(３-トリフルオロメチルフェニル)ピペラジン-１-イル］ブチル｝アミノ-４-(４-フルオロフェニル)-ピリジン
・  ２-｛４-［４-(３-トリフルオロメチルフェニル)ピペラジン-１-イル］ブチル｝アミノ-４-(４-クロロフェニル)ピリジン
・  ２-｛４-［４-(３-トリフルオロメチルフェニル)ピペラジン-１-イル］ブチル｝アミノ-４-(３-フルオロフェニル)-ピリジン
・  ２-｛４-［４-(３-トリフルオロメチルフェニル)ピペラジン-１-イル］ブチル｝アミノ-４-(４-メトキシフェニル)ピリジン
・  ２-｛４-［４-(３-トリフルオロメチルフェニル)ピペラジン-１-イル］ブチル｝アミノ-４-(３-チエニル)-ピリジン
・  ２-｛４-［４-(３-トリフルオロメチルフェニル)ピペラジン-１-イル］ブチル｝アミノ-４-(２-フリル)ピリジン
・  ２-｛４-［４-(３-トリフルオロメチルフェニル)ピペラジン-１-イル］ブチル｝アミノ-４-(２-チエニル)-ピリジン
・  ２-｛４-［４-(３-トリフルオロメチルフェニル)ピペラジン-１-イル］ブチル｝アミノ-４-(２-フルオロフェニル)-ピリジン
・  ２-｛４-［４-(３-トリフルオロメチルフェニル)ピペラジン-１-イル］ブチル｝アミノ-［４,４’］ビピリジン
・  ２-｛４-［４-(３-トリフルオロメチルフェニル)ピペラジン-１-イル］ブチル｝アミノ-４-(３-メチルフェニル)-ピリジン
・  ２-｛４-［４-(３-トリフルオロメチルフェニル)ピペラジン-１-イル］ブチル｝アミノ-４-(３-メトキシフェニル)ピリジン
・  ２-｛４-［４-(３-トリフルオロメチルフェニル)ピペラジン-１-イル］ブチル｝アミノ［４,３’］ビピリジン
・  ２-｛４-［４-(３-トリフルオロメチルフェニル)ピペラジン-１-イル］ブチル｝アミノ-４-(４-トリフルオロメトキシフェニル)ピリジン
・  ２-｛４-［４-(３-トリフルオロメチルフェニル)ピペラジン-１-イル］ブチル｝アミノ-４-(４-アセチルフェニル)-ピリジン
・  ２-｛４-［４-(３-トリフルオロメチルフェニル)ピペラジン-１-イル］ブチル｝アミノ-４-(３-アセチルフェニル)-ピリジン
・  ２-｛４-［４-(３-トリフルオロメチルフェニル)ピペラジン-１-イル］ブチル｝アミノ-４-(４-ヒドロキシメチルフェニル)-ピリジン
・  ２-｛４-［４-(３-トリフルオロメチルフェニル)ピペラジン-１-イル］ブチル｝アミノ-４-(ベンゾ［１,３］ジオキソール-５-イル)ピリジン
・  ２-｛４-［４-(３-トリフルオロメチルフェニル)ピペラジン-１-イル］ブチル｝アミノ-４-(４-エトキシカルボニルフェニル)ピリジン
・  ２-｛４-［４-(３-トリフルオロメチルフェニル)ピペラジン-１-イル］ブチル｝アミノ-４-(４-(１-ヒドロキシエチル)フェニル)ピリジン
・  ２-｛４-［４-(３-トリフルオロメチルフェニル)ピペラジン-１-イル］ブチル｝アミノ-４-(４-(１-ヒドロキシ-１-メチルエチル)フェニル)ピリジン
・  ２-｛４-［４-(３-トリフルオロメチルフェニル)ピペラジン-１-イル］ブチル｝アミノ-４-(３-(１-ヒドロキシ-１-メチルエチル)フェニル)ピリジン
・  ２-｛４-［４-(３-トリフルオロメチルフェニル)ピペラジン-１-イル］ブチル｝アミノ-４-(４-カルボキシフェニル)ピリジン・ナトリウム塩
・  ２-｛４-［４-(３-トリフルオロメチルフェニル)ピペラジン-１-イル］ブチル｝アミノ-４-フェニルチアゾール
・  ２-｛４-［４-(３-トリフルオロメチルフェニル)ピペラジン-１-イル］ブチル｝アミノ-５-フェニルオキサゾール
・  ２-｛４-［４-(３-トリフルオロメチルフェニル)ピペラジン-１-イル］ブチル｝アミノキノリン・ヒドロクロリド
・  １-｛４-［４-(３-トリフルオロメチルフェニル)ピペラジン-１-イル］ブチル｝アミノイソキノリン・ヒドロクロリド
・  ２-｛４-［４-(２,３-ジクロロフェニル)ピペラジン-１-イル］ブチル｝アミノキノリン・ヒドロクロリド
・  １-｛４-［４-(２,３-ジクロロフェニル)ピペラジン-１-イル］ブチル｝アミノイソキノリン・ヒドロクロリド；並びに
当該化合物の立体異性体又はその混合体、当該化合物の互変異性体、当該化合物の水和物、溶媒和物、それらの医薬として許容される化合物の塩、遊離形態、及びエステルの中から選ばれる、請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８】
以下の：
・  ２-｛４-［４-(３-トリフルオロメチルフェニル)ピペラジン-１-イル］ブチル｝アミノ-４-フェニルピリジン
・  ２-｛４-［４-(３-トリフルオロメチルフェニル)ピペラジン-１-イル］ブチル｝アミノ-４-フェニルピリジン・ジヒドロクロリド
・  ２-｛４-［４-(２,３-ジクロロフェニル)ピペラジン-１-イル］ブチル｝アミノ-４-フェニルピリジン、並びに
当該化合物の立体異性体又はその混合体、当該化合物の互変異性体、当該化合物の水和物、溶媒和物、それらの医薬として許容される塩、遊離形態、及びエステルの中から選ばれる、請求項１〜７のいずれか１項に記載される化合物。
【請求項９】
開始化合物が、以下の式(ＩＩＩ)：
【化２】
2006117677.tif 000002
[式中、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、ａ、ｂ、及びｃが、式(Ｉ)と同じ意味を有する]
で表される対応化合物であることを特徴とするステップを含む、請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物の製造方法。
【請求項１０】
式(ＩＩＩ)の前記化合物が、以下の式(ＩＩ)：
【化３】
2006117677.tif 000003
[式中、Ａｒ及びＲ１が式(Ｉ)に定義される通りである。]
で表される対応化合物と結合される、請求項９に記載の方法。
【請求項１１】
前記カップリング反応が、３００〜３５０℃に熱するか、又は電子レンジ内で熱することにより行われる、請求項１０に記載の方法。
【請求項１２】
開始化合物が、以下の式(ＶＩ)：
【化４】
2006117677.tif 000004
[式中、式(Ｉ)に定義されるＲ１は、以下の式：
【化５】
2006117677.tif 000005
により表され、そしてＡが独立して炭素原子又は窒素原子を指し、
ここでＡｒ、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、ａ、ｂ、ｃは、式(Ｉ)に定義される通りである]
で表される対応化合物であることを特徴とするステップを含む、請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物の製造方法。
【請求項１３】
前記Ｎ-オキシド官能基が還元される、請求項１２に記載の方法。
【請求項１４】
得られた式(Ｉ)の生成物を単離するステップをさらに含む、請求項９〜１３のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１５】
医薬として許容される水和物、溶媒和物、塩、遊離形態、又はエステル形態の請求項１〜８のいずれか１項に記載される治療有効量の少なくとも１の誘導体を、医薬として許容される担体又は賦形剤と供に含むことを特徴とする医薬組成物。
【請求項１６】
ドーパミンＤ３受容体のリガンドとして作用することを意図された医薬組成物を製造するための、以下の式(Ｉ)：
【化６】
2006117677.tif 000006
[式中、
Ｒ１は、１以上のヘテロ原子を場合により含む５又は６員環のヘテロアリールであって、ハロゲン原子又はヒドロキシ、アルキル、モノフルオロアルキル、ポリフルオロアルキル、アルコキシ、ポリフルオロアルコキシ、アルキルスルファニル、ポリフルオロアルキルスルファニル基の中から選ばれる１以上の同一又は異なる基により場合により置換される２-ピリジル、２-ピリミジニル、２-ピリダジニル、２-ピラジニル、２-イミダゾリル、２-オキサゾリル、２-チアゾリル、３-イソキサゾリル、３-イソチアゾリル、１,２,４-トリアゾール-２-イル、１,３,４-オキサジアゾール-２-イル、１,３,４-チアジアゾール-２-イルの中から選ばれるヘテロアリールを表し、
Ａｒは、場合によりＲ１と融合し、かつハロゲン原子又はヒドロキシ、アルキル、モノフルオロアルキル、ポリフルオロアルキル、アルコキシ、 ポリフルオロアルコキシ、アルキルスルファニル、ポリフルオロアルキルスルファニル、シアノ、カルバモイル、ジアルキルカルバモイル、アルキル-Ｃ(＝Ｏ)-、アルキル-Ｏ-Ｃ(＝Ｏ)-、ＨＯ-Ｃ(＝Ｏ)-、(ＨＯ)アルキル基の中から選ばれる１以上の同一又は異なる置換基により場合により置換されるアリール又はヘテロアリールであるか、又はＡｒは飽和、不飽和若しくは芳香族炭化水素環又は複素環と融合し；
ａ＝２、３、又は４であり；
ｂ及びｃは、同一であるか又は異なり、１又は２を表し；
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６は、各々独立して水素若しくはハロゲン原子又はヒドロキシ、アルキル、モノフルオロアルキル、ポリフルオロアルキル、アルコキシ、ポリフルオロアルコキシ、アルキルスルファニル、ポリフルオロアルキルスルファニル、シアノ、-ＮＲＲ’、-ＣＯＯＲ、-ＣＯＲ、-ＣＯＮＲＲ’基を表し、或いは２個の隣接するＲ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６は、互いに結合して炭化水素環又は飽和若しくは不飽和ヘテロ環であって、それらが結合するフェニル基に融合する環を形成し；
ここで、Ｒ、Ｒ’は、同一であるか又は異なり、独立して水素原子、又はアルキル基を表す。]
で表される化合物、並びに当該化合物の立体異性体又はその混合体、当該化合物の互変異性体、当該化合物の水和物、溶媒和物、それらの医薬として許容される塩及びエステルの使用。但し、Ｒ１が、Ａｒ基(ここで、Ａｒ＝フェニル）に融合される２-ピリジル基を表し、ａ＝２、ｂ＝ｃ＝１、Ｒ２＝Ｈ、ＯＭｅ、及びＲ３-Ｒ６＝Ｈであるか、又はＲ２＝Ｒ３＝Ｍｅ、及びＲ４-Ｒ６＝Ｈである化合物を除く。
【請求項１７】
神経精神病を予防及び/又は治療することを意図する医薬組成物を製造するための、請求項１〜８のいずれか１項に定義される一般式(Ｉ)の化合物の使用。
【請求項１８】
ドーパミンＤ３受容体に関与する病気を予防及び/又は治療することを意図する医薬組成物を製造するための、請求項１〜８のいずれか１項に定義される一般式(Ｉ)の化合物の使用。
【請求項１９】
前記病気が、薬物依存症、性的障害、運動障害、パーキンソン病、精神病又は精神病状態、うつ病、又は薬物依存症の中から選ばれる、請求項１８に記載の使用。
【請求項２０】
前記薬剤依存症が、いずれかの薬剤、特に治療活性薬剤；例えばオピオイド、及び／又はコカイン、ヘロイン、又はアルコール及び／又はニコチンなどの薬剤の使用中止、退薬、及び／又は解毒に付隋するいずれの状態を含む、請求項１８に記載の使用。
【請求項２１】
前記性的障害が、性的不能、特に男性の性的不能を含む、請求項１８に記載の使用。
【請求項２２】
前記パーキンソン病の予防及び/又は治療が、パーキンソン病の補助療法である、請求項１８に記載の使用。
【請求項２３】
前記運動障害が、本態性又は医原性ジスキネシア、及び/又は本態性又は医原性振戦を含む、請求項１８に記載の使用。
【誤訳訂正２】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０００６
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０００６】
本発明は、従って以下の式：
【化１】
2006117677.tif 000007
[式中、
Ｒ１は、１以上のヘテロ原子を場合により含む５又は６員環のヘテロアリールであって、ハロゲン原子又はヒドロキシ、アルキル、モノフルオロアルキル、ポリフルオロアルキル、アルコキシ、ポリフルオロアルコキシ、アルキルスルファニル、ポリフルオロアルキルスルファニル基の中から選ばれる１以上の同一又は異なる基により場合により置換される２-ピリジル、２-ピリミジニル、２-ピリダジニル、２-ピラジニル、２-イミダゾリル、２-オキサゾリル、２-チアゾリル、３-イソキサゾリル、３-イソチアゾリル、１,２,４-トリアゾール-２-イル、１,３,４-オキサジアゾール-２-イル、１,３,４-チアジアゾール-２-イルの中から選ばれるヘテロアリールを表し、
Ａｒは、場合によりＲ１と融合し、そしてハロゲン原子又はヒドロキシ、アルキル、モノフルオロアルキル、ポリフルオロアルキル、アルコキシ、 ポリフルオロアルコキシ、アルキルスルファニル、ポリフルオロアルキルスルファニル、シアノ、カルバモイル、ジアルキルカルバモイル、アルキル-Ｃ(＝Ｏ)-、アルキル-Ｏ-Ｃ(＝Ｏ)-、ＨＯ-Ｃ(＝Ｏ)-、(ＨＯ)アルキル基の中から選ばれる１以上の同一又は異なる置換基により場合により置換されるアリール又はヘテロアリールであるか、又はＡｒは飽和、不飽和、若しくは芳香族炭化水素環又は複素環と融合し；
ａ＝２、３、又は４であり；
ｂ及びｃは、同一であるか又は異なり、１又は２を表し；
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６は、各々独立して水素若しくはハロゲン原子又はヒドロキシ、アルキル、モノフルオロアルキル、ポリフルオロアルキル、アルコキシ、ポリフルオロアルコキシ、アルキルスルファニル、ポリフルオロアルキルスルファニル、シアノ、-ＮＲＲ’、-ＣＯＯＲ、-ＣＯＲ、-ＣＯＮＲＲ’基を表し、或いは２個の隣接するＲ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６は、互いに結合して炭化水素環又は飽和若しくは不飽和ヘテロ環であって、それらが結合するフェニル基に融合する環を形成し；
ここで、Ｒ、Ｒ’は、同一であるか又は異なり、独立して水素原子、又はアルキル基を表す。]
で表される化合物とともに、立体異性体又はその混合体、当該化合物の互変異性体、その水和物、溶媒和物、医薬として許容されるそれらの塩及びエステルに関する。
【誤訳訂正３】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００５９
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００５９】
別の対象に従うと、本発明は、ドーパミンＤ３受容体のリガンドとして作用することを意図する医薬組成物の製造のための、一般式(Ｉ)：
【化１８】
2006117677.tif 000008
[式中、
Ｒ１は、１以上のヘテロ原子を場合により含む５又は６員環のヘテロアリールであって、ハロゲン原子又はヒドロキシ、アルキル、モノフルオロアルキル、ポリフルオロアル-キル、アルコキシ、ポリフルオロアルコキシ、アルキルスルファニル、ポリフルオロアルキルスルファニル基の中から選ばれる１以上の同一又は異なる基により場合により置換される２-ピリジル、２-ピリミジニル、２-ピリダジニル、２-ピラジニル、２-イミダゾリル、２-オキサゾリル、２-チアゾリル、３-イソキサゾリル、３-イソチアゾリル、１,２,４-トリアゾール-２-イル、１,３,４-オキサジアゾール-２-イル、１,３,４-チアジアゾール-２-イルの中から選ばれるヘテロアリールを表し、
Ａｒは、場合によりＲ１と融合し、そしてハロゲン原子又はヒドロキシ、アルキル、モノフルオロアルキル、ポリフルオロアルキル、アルコキシ、 ポリフルオロアルコキシ、アルキルスルファニル、ポリフルオロアルキルスルファニル、シアノ、カルバモイル、ジアルキルカルバモイル、アルキル-Ｃ(＝Ｏ)-、アルキル-Ｏ-Ｃ(＝Ｏ)-、ＨＯ-Ｃ(＝Ｏ)-、(ＨＯ)アルキル基の中から選ばれる１以上の同一又は異なる置換基により場合により置換される、アリール又はヘテロアリールであるか、又はＡｒは飽和、不飽和若しくは芳香族炭化水素環又は複素環と融合し；
ａ＝２、３、又は４であり；
ｂ及びｃは、同一であるか又は異なり、１又は２を表し；
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６は、各々独立して水素若しくはハロゲン原子又はヒドロキシ、アルキル、モノフルオロアルキル、ポリフルオロアルキル、アルコキシ、ポリフルオロアルコキシ、アルキルスルファニル、ポリフルオロアルキルスルファニル、シアノ、-ＮＲＲ’、-ＣＯＯＲ、-ＣＯＲ、-ＣＯＮＲＲ’基を表し、或いは２個の隣接するＲ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６は、互いに結合して炭化水素環又は飽和若しくは不飽和ヘテロ環であって、それらが結合するフェニル基に融合する環を形成し；
ここで、Ｒ、Ｒ’は、同一であるか又は異なり、独立して水素原子、又はアルキル基を表す。]
で表される化合物、並びに立体異性体又はその混合体、当該化合物の互変異性体、当該化合物の水和物、溶媒和物、医薬として許容されるそれらの塩及びエステルの使用にも関する。
但し、Ｒ１がＡｒ基に融合される２-ピリジル基を表し、ここでＡｒ＝フェニル、ａ＝２、ｂ＝ｃ＝１、Ｒ２＝Ｈ、ＯＭｅ、かつＲ３〜Ｒ６＝Ｈであるか、或いはＲ２＝Ｒ３＝Ｍｅ、かつＲ４〜Ｒ６＝Ｈである化合物を除く。