【手続補正書】
【提出日】平成20年4月22日(2008.4.22)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
一般式
【化１】
2002012595.tif 000001
［式中、
Ｒ1 は、メチル基、エチル基、イソプロピル基又はｓ−ブチル基を示し、
Ｒ2 は、水素原子又はＣ1 −Ｃ6 アルキル基を示し、
Ｒ3 は、水素原子、Ｃ1 −Ｃ6 アルカノイル基（該基は、同一又は異なって、下記置換基群Ａ から選択される１個又は２個の置換基或いは３個のハロゲン原子により置換されていてもよい。）、Ｃ3 −Ｃ5 アルケノイル基（該基は、同一又は異なって、下記置換基群Ａ から選択される１個又は２個の置換基により置換されていてもよい。）、Ｃ3 −Ｃ5 アルキノイル基（該基は、同一又は異なって、下記置換基群Ａ から選択される１個又は２個の置換基により置換されていてもよい。）、Ｃ1 −Ｃ6 アルキルスルホニル基又はＣ1 −Ｃ6 アルコキシ部分を持つアルコキシカルボニル基を示すか、又は、
Ｒ2 及びＲ3 が一緒になって、隣接する窒素原子と共に、４員乃至６員の飽和環状アミノ基（該基は、１個の窒素原子以外に、硫黄原子、酸素原子及び窒素原子から選ばれる原子を１個含んでいても良く、また、同一又は異なって、下記置換基群Ｂから選択される１個又は２個の置換基により置換されていてもよい。）を示し、
−a−は、それが結合する炭素原子と一緒になって３員乃至６員のシクロアルキル基を示し、
置換基群Ａは、ハロゲン原子、シアノ基、水酸基、Ｃ1 −Ｃ6 アルコキシ基、Ｃ1 −Ｃ6アルキルチオ基、Ｃ1 −Ｃ6 アルカノイルオキシ基、アミノ基（該基は、同一又は異なって、１個又は２個のＣ1 −Ｃ6アルキル基、Ｃ1 −Ｃ6 アルカノイル基、Ｃ1 −Ｃ6 アルキルスルホニル基もしくはＣ1 −Ｃ6アルコキシ部分を持つアルコキシカルボニル基で置換されてもよい。）又は４員乃至６員の飽和ヘテロ環（該環は、１個の窒素原子を含み、それ以外に、硫黄原子、酸素原子及び窒素原子から選ばれる原子を１個含んでいても良く、また、同一又は異なって、下記置換基群Ｂから選択される１個又は２個の置換基により置換されていてもよい。）を示し、
置換基群Ｂは、ハロゲン原子、シアノ基、水酸基、Ｃ1 −Ｃ6 アルコキシ基、Ｃ1 −Ｃ6アルキルチオ基、Ｃ1 −Ｃ6 アルカノイルオキシ基、アミノ基（該基は、同一又は異なって、１個又は２個のＣ1 −Ｃ6アルキル基、Ｃ1 −Ｃ6 アルカノイル基、Ｃ1 −Ｃ6 アルキルスルホニル基もしくはＣ1 −Ｃ6アルコキシ部分を持つアルコキシカルボニル基により置換されていてもよい。）又はオキソ基を示す。］を有するミルベマイシン誘導体或いはそれらの農学上、園芸学上、薬学上又は獣医学上許容される塩。
【請求項２】
請求項１に於いて、Ｒ1 が、メチル基又はエチル基であるミルベマイシン誘導体或いはそれらの農学上、園芸学上、薬学上又は獣医学上許容される塩。
【請求項３】
請求項１又は２に於いて、Ｒ2 が水素原子又はＣ1 −Ｃ3アルキル基であるミルベマイシン誘導体或いはそれらの農学上、園芸学上、薬学上又は獣医学上許容される塩。
【請求項４】
請求項１又は２に於いて、Ｒ2 が水素原子又はメチル基であるミルベマイシン誘導体或いはそれらの農学上、園芸学上、薬学上又は獣医学上許容される塩。
【請求項５】
請求項１又は２に於いて、Ｒ2 が水素原子であるミルベマイシン誘導体或いはそれらの農学上、園芸学上、薬学上又は獣医学上許容される塩。
【請求項６】
請求項１乃至５より選択される一の請求項に於いて、Ｒ3 が、水素原子、Ｃ1 −Ｃ4 アルカノイル基（該基は、同一又は異なって、１個又は２個のハロゲン原子、シアノ基、水酸基、Ｃ1 −Ｃ3 アルコキシ基、Ｃ1 −Ｃ3 アルキルチオ基、Ｃ1 −Ｃ4 アルカノイルオキシ基、アミノ基（該基は、同一又は異なって、１個又は２個のＣ1 −Ｃ3アルキル、Ｃ1 −Ｃ4 アルカノイル基、Ｃ1 −Ｃ3アルキルスルホニル基もしくはＣ1 −Ｃ4 アルコキシ部分を持つアルコキシカルボニル基で置換されていてもよい。）又は４員乃至６員の飽和ヘテロ環（該環は、１個の窒素原子を含み、それ以外に、硫黄原子、酸素原子及び窒素原子から選ばれる原子を１個含んでいても良く、また、オキソ基により置換されていてもよい。）或いは３個のハロゲン原子で置換されていてもよい。）、Ｃ3 −Ｃ5 アルキノイル基、Ｃ1 −Ｃ3アルキルスルホニル基又はＣ2 −Ｃ5アルコキシ部分を持つアルコキシカルボニル基であるミルベマイシン誘導体或いはそれらの農学上、園芸学上、薬学上又は獣医学上許容される塩。
【請求項７】
請求項１乃至５より選択される一の請求項に於いて、Ｒ3 が、水素原子又はアセチル基（該基は、同一又は異なって、１個又は２個のハロゲン原子、シアノ基、水酸基、Ｃ1 −Ｃ3 アルコキシ基、Ｃ1 −Ｃ3 アルキルチオ基、Ｃ1 −Ｃ4 アルカノイルオキシ基、アミノ基（該基は、同一又は異なって、１個又は２個のＣ1 −Ｃ3アルキル、Ｃ1 −Ｃ4 アルカノイル基、Ｃ1 −Ｃ3アルキルスルホニル基もしくはＣ1 −Ｃ4 アルコキシ部分を持つアルコキシカルボニル基で置換されていてもよい。）又は４員乃至６員の飽和ヘテロ環（該環は、１個の窒素原子を含み、それ以外に、硫黄原子、酸素原子及び窒素原子から選ばれる原子を１個含んでいても良く、また、オキソ基により置換されていてもよい。）或いは３個のハロゲン原子で置換されてもよい。）であるミルベマイシン誘導体或いはそれらの農学上、園芸学上、薬学上又は獣医学上許容される塩。
【請求項８】
請求項１乃至５より選択される一の請求項に於いて、Ｒ3 が水素原子、アセチル基、ヒドロキシアセチル基、メトキシアセチル基、エトキシアセチル基又はトリフルオロアセチル基であるミルベマイシン誘導体或いはそれらの農学上、園芸学上、薬学上又は獣医学上許容される塩。
【請求項９】
請求項１乃至５より選択される一の請求項に於いて、Ｒ3 がメトキシアセチル基であるミルベマイシン誘導体或いはそれらの農学上、園芸学上、薬学上又は獣医学上許容される塩。
【請求項１０】
請求項１又は２に於いて、Ｒ2 及びＲ3 が、一緒になって、隣接する窒素原子と共に、４員乃至６員の飽和環状アミノ基（該基は、１個の窒素原子以外に、硫黄原子、酸素原子及び窒素原子から選ばれる原子を１個含んでいても良く、またオキソ基で置換されていてもよい。）であるミルベマイシン誘導体或いはそれらの農学上、園芸学上、薬学上又は獣医学上許容される塩。
【請求項１１】
請求項１又は２に於いて、Ｒ2 及びＲ3 が、一緒になって、隣接する窒素原子と共に、２−ピロリジンノン−１−イル基又は２−オキサゾリジノン−３−イル基であるミルベマイシン誘導体或いはそれらの農学上、園芸学上、薬学上又は獣医学上許容される塩。
【請求項１２】
請求項１又は２に於いて、Ｒ2 及びＲ3 が、一緒になって、隣接する窒素原子と共に、２−オキサゾリジノン−３−イル基であるミルベマイシン誘導体或いはそれらの農学上、園芸学上、薬学上又は獣医学上許容される塩。
【請求項１３】
請求項１乃至１２より選択される一の請求項に於いて、−a−が、それと結合する炭素原子と一緒になってシクロブチル基又はシクロペンチル基であるミルベマイシン誘導体或いはそれらの農学上、園芸学上、薬学上又は獣医学上許容される塩。
【請求項１４】
請求項１乃至１２より選択される一の請求項に於いて、−a−が、それと結合する炭素原子と一緒になってシクロペンチル基であるミルベマイシン誘導体或いはそれらの農学上、園芸学上、薬学上又は獣医学上許容される塩。
【請求項１５】
請求項１に於いて、
Ｒ1 は、メチル基、エチル基、イソプロピル基又はｓ−ブチル基を示し、
Ｒ2 は、水素原子又はＣ1 −Ｃ3 アルキル基を示し、
Ｒ3 は、水素原子、Ｃ1 −Ｃ4 アルカノイル基（該基は、同一又は異なって、１個又は２個のハロゲン原子、シアノ基、水酸基、Ｃ1 −Ｃ3 アルコキシ基、Ｃ1 −Ｃ3 アルキルチオ基、Ｃ1 −Ｃ4 アルカノイルオキシ基、アミノ基（該基は、同一又は異なって、１個又は２個のＣ1 −Ｃ3アルキル基、Ｃ1 −Ｃ4 アルカノイル基、Ｃ1 −Ｃ3アルキルスルホニル基もしくはＣ1 −Ｃ4 アルコキシ部分を持つアルコキシカルボニル基で置換されてもよい。）又は４員乃至６員の飽和ヘテロ環（該環は、１個の窒素原子を含み、それ以外に、硫黄原子、酸素原子及び窒素原子から選ばれる原子を１個含んでいても良く、また、オキソ基により置換されていてもよい。）或いは３個のハロゲン原子で置換されていてもよい。）、Ｃ3 −Ｃ5 アルキノイル基、Ｃ1 −Ｃ3アルキルスルホニル基もしくはＣ2 −Ｃ5アルコキシ部分を持つアルコキシカルボニル基を示すか、又は、
Ｒ2 及びＲ3 が、一緒になって、隣接する窒素原子と共に、４員乃至６員の飽和環状アミノ基（該基は、１個の窒素原子以外に、硫黄原子、酸素原子及び窒素原子から選ばれる原子を１個含んでいても良く、オキソ基で置換されていてもよい。）を示し、
−a−は、それが結合する炭素原子と一緒になってシクロブチル又はシクロペンチル基を示すミルベマイシン誘導体或いはそれらの農学上、園芸学上、薬学上又は獣医学上許容される塩。
【請求項１６】
請求項１に於いて、
Ｒ1 は、メチル基、エチル基、イソプロピル基又はｓ−ブチル基を示し、
Ｒ2 は、水素原子又はＣ1 −Ｃ3 アルキル基を示し、
Ｒ3 は、水素原子、Ｃ1 −Ｃ4 アルカノイル基（該基は、同一又は異なって、１個又は２個のハロゲン原子、シアノ基、水酸基、Ｃ1 −Ｃ3 アルコキシ基、Ｃ1 −Ｃ3 アルキルチオ基、Ｃ1 −Ｃ4 アルカノイルオキシ基、アミノ基（該基は、同一又は異なって、１個又は２個のＣ1 −Ｃ3アルキル基、Ｃ1 −Ｃ4 アルカノイル基、Ｃ1 −Ｃ3アルキルスルホニル基もしくはＣ1 −Ｃ4 アルコキシ部分を持つアルコキシカルボニル基で置換されていてもよい。）又は４員乃至６員の飽和ヘテロ環（該環は、１個の窒素原子を含み、それ以外に、硫黄原子、酸素原子及び窒素原子から選ばれる原子を１個含んでいても良く、また、オキソ基により置換されていてもよい。）或いは３個のハロゲン原子で置換されていてもよい。）、Ｃ3 −Ｃ5 アルキノイル基、Ｃ1 −Ｃ3アルキルスルホニル基もしくはＣ2 −Ｃ5アルコキシ部分を持つアルコキシカルボニル基を示す（但し、上記においてＲ2とＲ3が同時に水素原子を示すことはない。）か、又は、
Ｒ2 及びＲ3 が、一緒になって、隣接する窒素原子と共に、４員乃至６員の飽和環状アミノ基（該基は、１個の窒素原子以外に、硫黄原子、酸素原子及び窒素原子から選ばれる原子を１個含んでいても良く、オキソ基で置換されていてもよい。）を示し、
−a−は、それが結合する炭素原子と一緒になってシクロブチル又はシクロペンチル基を示す、ミルベマイシン誘導体或いはそれらの農学上、園芸学上、薬学上又は獣医学上許容される塩。
【請求項１７】
請求項１に於いて、
Ｒ1 は、メチル基又はエチル基を示し、
Ｒ2 及びＲ3 が、一緒になって、隣接する窒素原子と共に、４員乃至６員の飽和環状アミノ基（該基は、１個の窒素原子以外に、硫黄原子、酸素原子及び窒素原子から選ばれる原子を１個含んでいても良く、オキソ基で置換されていてもよい。）を示し、
−a−は、それが結合する炭素原子と一緒になってシクロブチル又はシクロペンチル基を示す、ミルベマイシン誘導体或いはそれらの農学上、園芸学上、薬学上又は獣医学上許容される塩。
【請求項１８】
請求項１に於いて、
Ｒ1 は、メチル基又はエチル基を示し、
Ｒ2 及びＲ3 が、一緒になって、隣接する窒素原子と共に、２−ピロリジンノン−１−イル基又は２−オキサゾリジノン−３−イル基を示し、
−a−は、それが結合する炭素原子と一緒になってシクロペンチル基を示す、ミルベマイシン誘導体或いはそれらの農学上、園芸学上、薬学上又は獣医学上許容される塩。
【請求項１９】
請求項１に於いて、
Ｒ1 は、メチル基又はエチル基を示し、
Ｒ2 及びＲ3 が、一緒になって、隣接する窒素原子と共に、２−オキサゾリジノン−３−イル基を示し、
−a−は、それが結合する炭素原子と一緒になってシクロペンチル基を示す、ミルベマイシン誘導体或いはそれらの農学上、園芸学上、薬学上又は獣医学上許容される塩。
【請求項２０】
請求項１に於いて、
Ｒ1 は、メチル基又はエチル基を示し、
Ｒ2 は、水素原子又はＣ1 −Ｃ3 アルキル基を示し、
Ｒ3 は、水素原子、Ｃ1 −Ｃ4 アルカノイル基（該基は、同一又は異なって、１個又は２個のハロゲン原子、シアノ基、水酸基、Ｃ1 −Ｃ3 アルコキシ基、Ｃ1 −Ｃ3 アルキルチオ基、Ｃ1 −Ｃ4 アルカノイルオキシ基、アミノ基（該基は、同一又は異なって、１個又は２個のＣ1 −Ｃ3アルキル基、Ｃ1 −Ｃ4 アルカノイル基、Ｃ1 −Ｃ3アルキルスルホニル基もしくはＣ1 −Ｃ4 アルコキシ部分を持つアルコキシカルボニル基で置換されてもよい。）又は４員乃至６員の飽和ヘテロ環（該環は、１個の窒素原子を含み、それ以外に、硫黄原子、酸素原子及び窒素原子から選ばれる原子を１個含んでいても良く、また、オキソ基により置換されていてもよい。）或いは３個のハロゲン原子で置換されていてもよい。）、Ｃ3 −Ｃ5 アルキノイル基、Ｃ1 −Ｃ3アルキルスルホニル基又はＣ2 −Ｃ5アルコキシ部分を持つアルコキシカルボニル基を示し、
−a−は、それが結合する炭素原子と一緒になってシクロブチル又はシクロペンチル基を示すミルベマイシン誘導体或いはそれらの農学上、園芸学上、薬学上又は獣医学上許容される塩。
【請求項２１】
請求項１に於いて、
Ｒ1 は、メチル基又はエチル基を示し、
Ｒ2 は、水素原子又はメチル基を示し、
Ｒ3 は、水素原子又はアセチル基（該基は、同一又は異なって、１個又は２個のハロゲン原子、シアノ基、水酸基、Ｃ1 −Ｃ3 アルコキシ基、Ｃ1 −Ｃ3 アルキルチオ基、Ｃ1 −Ｃ4 アルカノイルオキシ基、アミノ基（該基は、同一又は異なって、１個又は２個のＣ1 −Ｃ3アルキル基、Ｃ1 −Ｃ4 アルカノイル基、Ｃ1 −Ｃ3アルキルスルホニル基もしくはＣ1 −Ｃ4 アルコキシ部分を持つアルコキシカルボニル基で置換されていてもよい。）又は４員乃至６員の飽和ヘテロ環（該環は、１個の窒素原子を含み、それ以外に、硫黄原子、酸素原子及び窒素原子から選ばれる原子を１個含んでいても良く、また、オキソ基により置換されていてもよい。）或いは３個のハロゲン原子で置換されていてもよい。）を示し、
−a−は、それが結合する炭素原子と一緒になってシクロペンチル基を示すミルベマイシン誘導体或いはそれらの農学上、園芸学上、薬学上又は獣医学上許容される塩。
【請求項２２】
請求項１に於いて、
Ｒ1 は、メチル基又はエチル基を示し、
Ｒ2 は、水素原子を示し、
Ｒ3 は、水素原子、アセチル基、ヒドロキシアセチル基、メトキシアセチル基、エトキシアセチル基又はトリフルオロアセチル基を示し、
−a−は、それが結合する炭素原子と一緒になってシクロペンチル基を示すミルベマイシン誘導体或いはそれらの農学上、園芸学上、薬学上又は獣医学上許容される塩。
【請求項２３】
請求項１に於いて、
Ｒ1 は、メチル基又はエチル基を示し、
Ｒ2 は、水素原子を示し、
Ｒ3 は、メトキシアセチル基を示し、
−a−は、それが結合する炭素原子と一緒になってシクロペンチル基を示すミルベマイシン誘導体或いはそれらの農学上、園芸学上、薬学上又は獣医学上許容される塩。
【請求項２４】
請求項１に於いて、
１３−［１−（４−アミノフェニル）シクロペンタンカルボニルオキシ］−５−ヒドロキシミルベマイシン Ａ4、
１３−［１−（４−アセチルアミノフェニル）シクロペンタンカルボニルオキシ］−５−ヒドロキシミルベマイシン Ａ4
１３−［１−（４−シアノアセチルアミノフェニル）シクロペンタンカルボニルオキシ］−５−ヒドロキシミルベマイシン Ａ4、
１３−［１−（４−ヒドロキシアセチルアミノフェニル）シクロペンタンカルボニルオキシ］−５−ヒドロキシミルベマイシン Ａ4、
１３−［１−（４−メトキシアセチルアミノフェニル）シクロペンタンカルボニルオキシ］−５−ヒドロキシミルベマイシン Ａ4、
１３−［１−（４−メタンスルホニルアミノフェニル）シクロペンタンカルボニルオキシ］−５−ヒドロキシミルベマイシン Ａ4、
１３−［１−（４−メトキシアセチルアミノフェニル）シクロペンタンカルボニルオキシ］−５−ヒドロキシミルベマイシン Ａ3、
１３−［１−（４−メタンスルホニルアミノフェニル）シクロペンタンカルボニルオキシ］−５−ヒドロキシミルベマイシン Ａ3、
１３−［１−（４−メトキシアセチルアミノフェニル）シクロブタンカルボニルオキシ］−５−ヒドロキシミルベマイシン Ａ4
１３−［１−（４−メタンスルホニルアミノフェニル）シクロブタンカルボニルオキシ］−５−ヒドロキシミルベマイシン Ａ4、
１３−［１−［４−（Ｎ−アセチル−Ｎ−メチルグリシルアミノ）フェニル］シクロペンタンカルボニルオキシ］−５−ヒドロキシミルベマイシン Ａ4、
１３−［１−（４−ヒドロキシアセチルアミノフェニル）シクロペンタンカルボニルオキシ］−５−ヒドロキシミルベマイシン Ａ3、
１３−［１−（４−ヒドロキシアセチルアミノフェニル）シクロブタンカルボニルオキシ］−５−ヒドロキシミルベマイシン Ａ4、
１３−［１−（４−ヒドロキシアセチルアミノフェニル）シクロブタンカルボニルオキシ］−５−ヒドロキシミルベマイシン Ａ3、
１３−［１−（４−メトキシアセチルアミノフェニル）シクロブタンカルボニルオキシ］−５−ヒドロキシミルベマイシン Ａ3 、又は
１３−［１−（４−メタンスルホニルアミノフェニル）シクロブタンカルボニルオキシ］−５−ヒドロキシミルベマイシン Ａ3 あるいはこれらの農学上、園芸学上、薬学上又は獣医学上許容される塩。
【請求項２５】
１３−［１−（４−メトキシアセチルアミノフェニル）シクロペンタンカルボニルオキシ］−５−ヒドロキシミルベマイシン Ａ4 又はその薬理上許容される塩。
【請求項２６】
１３−［１−（４−メトキシアセチルアミノフェニル）シクロペンタンカルボニルオキシ］−５−ヒドロキシミルベマイシン Ａ3 又はその薬理上許容される塩。
【請求項２７】
請求項１乃至２６より選択される一の請求項に於いて、一般式（Ｉ）を有する化合物あるいはその農学上、園芸学上、薬学上又は獣医学上許容される塩から選ばれる駆虫、ダニ駆除又は殺虫化合物と農学上、園芸学上、薬学上又は獣医学上許容される担体又は賦形剤の混合物からなる、駆虫、ダニ駆除又は殺虫組成物。
【請求項２８】
請求項２７における組成物が、哺乳動物に寄生する腸内寄生虫、ダニ又は昆虫に対して獣医学上適用するために使用するのに適した組成物。
【請求項２９】
請求項２７における組成物が、ネコノミ（Ctenocephalides felis）又はイヌノミ（Ctenocephalides canis）に対する殺虫剤として使用するのに適した組成物。
【請求項３０】
請求項１乃至２６より選択される一の請求項に於いて、一般式（Ｉ）を有する化合物あるいはその農学上、園芸学上、薬学上又は獣医学上許容される塩から選ばれる活性物質により、植物又はヒトもしくはヒト以外の動物を腸内寄生虫、ダニ又は昆虫から選ばれる寄生虫による被害から守るために、植物、動物、植物の一部分もしくは植物の生殖のための物質（例えば種子など）又は植物、動物、植物の一部分もしくは植物の生殖のための物質の存在する場所に適用する方法。
【請求項３１】
請求項３０における方法が、哺乳動物に寄生する腸内寄生虫、ダニ又は昆虫による被害から哺乳動物を守る方法。
【請求項３２】
請求項３１における方法が、ネコノミ（Ctenocephalides felis）又はイヌノミ（Ctenocephalides canis）による被害から動物を守る方法。
【請求項３３】
請求項１乃至２６より選択される一の請求項に於いて、ヒト又はヒト以外の動物を、腸内寄生虫、ダニ又は昆虫から選ばれる寄生虫による被害から守るための薬剤を製造する際の、一般式（Ｉ）を有する化合物あるいはその薬学上又は獣医学上許容される塩の使用。
【請求項３４】
請求項３３における使用が、寄生虫が哺乳動物に寄生する腸内寄生虫、ダニ又は昆虫である使用。
【請求項３５】
請求項３３における使用が、寄生虫がネコノミ（Ctenocephalides felis）又はイヌノミ（Ctenocephalides canis）である使用。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１２
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１２】
上記式中、
Ｒ1 は、メチル基、エチル基、イソプロピル基又はｓ−ブチル基を示し、
Ｒ2 は、水素原子又はＣ1 −Ｃ6 アルキル基を示し、
Ｒ3 は、水素原子、Ｃ1 −Ｃ6 アルカノイル基（該基は、同一又は異なって、下記置換基群Ａ から選択される１個又は２個の置換基或いは３個のハロゲン原子により置換されていてもよい。）、Ｃ3 −Ｃ5 アルケノイル基（該基は、同一又は異なって、下記置換基群Ａ から選択される１個又は２個の置換基により置換されていてもよい。）、Ｃ3 −Ｃ5 アルキノイル基（該基は、同一又は異なって、下記置換基群Ａ から選択される１個又は２個の置換基により置換されていてもよい。）、アルキルスルホニル基（該基のアルキル部分は、Ｃ1 −Ｃ6 アルキル基を示す。）又はアルコキシカルボニル基（該基のアルコキシ部分のアルキル部分は、Ｃ1 −Ｃ6 アルキル基を示す。）を示すか、又は、
Ｒ2 及びＲ3 が一緒になって、隣接する窒素原子と共に、４員乃至６員の飽和環状アミノ基（該基は、１個の窒素原子以外に、硫黄原子、酸素原子又は窒素原子から選ばれる原子を１個含んでいてもよく、また、同一又は異なって、下記置換基群Ｂから選択される１個又は２個の置換基によって置換されても良い。）を示し、
−a−は、それが結合する炭素原子と一緒になって３員乃至６員のシクロアルキル基を示し、
置換基群Ａは、ハロゲン原子、シアノ基、水酸基、Ｃ1 −Ｃ6 アルコキシ基、Ｃ1 −Ｃ6 アルキルチオ基、Ｃ1 −Ｃ6 アルカノイルオキシ基、アミノ基（該基は、同一又は異なって、１個又は２個のＣ1 −Ｃ6アルキル基、Ｃ1 −Ｃ6 アルカノイル基、Ｃ1 −Ｃ6 アルキルスルホニル基、もしくはＣ1 −Ｃ6アルコキシ部分を持つアルコキシカルボニル基で置換されていてもよい。）又は４員乃至６員の飽和ヘテロ環（該環は、１個の窒素原子を含み、それ以外に、硫黄原子、酸素原子及び窒素原子から選ばれる原子を１個含んでいても良く、また、同一又は異なって、下記置換基群Ｂから選択される１個又は２個の置換基により置換されていてもよい。）を示し、
置換基群Ｂは、ハロゲン原子、シアノ基、水酸基、Ｃ1 −Ｃ6 アルコキシ基、Ｃ1 −Ｃ6アルキルチオ基、Ｃ1 −Ｃ6 アルカノイルオキシ基、アミノ基（該基は、同一又は異なって、１個又は２個のＣ1 −Ｃ6アルキル基、Ｃ1 −Ｃ6 アルカノイル基、Ｃ1 −Ｃ6 アルキルスルホニル基もしくはＣ1 −Ｃ6アルコキシ部分を持つアルコキシカルボニル基により置換されていてもよい。）又はオキソ基を示す。
【手続補正３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００３８
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００３８】
本発明の一般式（Ｉ）を有する化合物に於て、好適な化合物としては、例えば、
（Ａ）  Ｒ1 が、メチル基又はエチル基である化合物、
（Ｂ）  Ｒ2 が、水素原子又は炭素数１乃至３個を有するアルキル基である化合物、
（Ｃ）  Ｒ2 が、水素原子又はメチル基である化合物、
（Ｄ）  Ｒ2 が、水素原子である化合物、
（Ｅ）  Ｒ3 が、水素原子、
炭素数１乃至４個を有するアルカノイル基（該基は、同一又は異なって、１又は２個のハロゲン原子、シアノ基、水酸基、炭素数１乃至３個を有するアルコキシ基、炭素数１乃至３個を有するアルキルチオ基、炭素数１乃至４個を有するアルカノイルオキシ基、アミノ基（該基は、同一又は異なって、１又は２個の炭素数１乃至３個を有するアルキル基、炭素数１乃至４個を有するアルカノイル基、炭素数１乃至３個を有するアルキルスルホニル基もしくはアルコキシ部分の炭素数が１乃至４個であるアルコキシカルボニル基で置換されても良い。）又は４乃至６員飽和へテロ環（該へテロ環は、窒素原子を１個含み、更に硫黄原子、酸素原子又は窒素原子から選ばれる原子を１個含んでも良く、更に該へテロ環はオキソ基で置換されても良い。）或いは３個のハロゲン原子で置換されても良い。）、
炭素数３乃至５個を有するアルキノイル基、
炭素数１乃至３個を有するアルキルスルホニル基、又は、
アルコキシ部分の炭素数が２乃至５個であるアルコキシカルボニル基である化合物、
（Ｆ）  Ｒ3 が、水素原子、又は、
アセチル基（該基は、同一又は異なって、１又は２個のハロゲン原子、シアノ基、水酸基、炭素数１乃至３個を有するアルコキシ基、炭素数１乃至３個を有するアルキルチオ基、炭素数１乃至４個を有するアルカノイルオキシ基、アミノ基（該基は、同一又は異なって、１個又は２個の炭素数１乃至３個を有するアルキル基、炭素数１乃至４個を有するアルカノイル基、炭素数１乃至３個を有するアルキルスルホニル基もしくはアルコキシ部分の炭素数が１乃至４個であるアルコキシカルボニル基で置換されても良い。）又は４乃至６員飽和へテロ環（該へテロ環は、窒素原子を１個含み、更に硫黄原子、酸素原子又は窒素原子から選ばれる原子を１個含んでも良く、更に該へテロ環はオキソ基で置換されても良い。）或いは３個のハロゲン原子で置換されても良い。）である化合物、
（Ｇ）  Ｒ3 が、水素原子、アセチル基、ヒドロキシアセチル基、メトキシアセチル基、エトキシアセチル基又はトリフルオロアセチル基である化合物、
（Ｈ）  Ｒ3 が、メトキシアセチル基である化合物、
（Ｉ）  Ｒ2 及びＲ3 が一緒になって、隣接する窒素原子と共に４乃至６員飽和環状アミノ基（該基は、窒素原子を１個含み、更に硫黄原子、酸素原子又は窒素原子から選ばれる原子を１個含んでも良く、更に該基はオキソ基で置換されても良い。）である化合物、
（Ｊ）  Ｒ2 及びＲ3 が一緒になって、隣接する窒素原子と共に、２−ピロリジンノン−１−イル基又は２−オキサゾリジノン−３−イル基である化合物、
（Ｋ）  Ｒ2 及びＲ3 が一緒になって、隣接する窒素原子と共に、２−オキサゾリジノン−３−イル基である化合物、
（Ｌ）−a−が、それが結合する炭素原子と一緒になってシクロブチル基又はシクロペンチル基である化合物、
（Ｍ）−a−が、それが結合する炭素原子と一緒になってシクロペンチル基である化合物が挙げられる。