【手続補正書】
【提出日】平成20年2月6日(2008.2.6)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記一般式（Ｉ）
【化１】
2005272450.tif 000001
（式中、
Ｒ１は、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ及びＣ１−Ｃ４ハロゲン化アルキルから選択される１乃至３個の基で置換されたフェニル基を示し、
Ｒ２は、１乃至３個のハロゲン原子で置換されたフェニル基を示し、
Ｒ３は、ハロゲン原子又はニトロ基で置換されたフェニル基を示し、
Ｄは、酸素原子又はメチレン基を示し、
ｎは、０又は１を示す。）
を有する化合物。
【請求項２】
Ｒ１が、３−イソプロピルオキシフェニル、３，４，５−トリメトキシフェニル又は３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニルである、請求項１に記載された化合物。
【請求項３】
Ｒ１が、３，４，５−トリメトキシフェニル又は３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニルである、請求項１に記載された化合物。
【請求項４】
Ｒ２が、１若しくは２個のフッ素原子又は塩素原子で置換されたフェニル基である、請求項１乃至３から選択されるいずれか1項に記載された化合物。
【請求項５】
Ｒ２が、３，４−ジクロロフェニルである、請求項１乃至３から選択されるいずれか1項に記載された化合物。
【請求項６】
Ｄが、酸素原子である、請求項１乃至５から選択されるいずれか1項に記載された化合物。
【請求項７】
ｎが０である、請求項１乃至６から選択されるいずれか1項に記載された化合物。
【請求項８】
Ｒ１が、３−イソプロピルオキシフェニルであり、Ｄがメチレン基であり、ｎが１である、請求項１に記載された化合物。
【請求項９】
Ｒ３が、塩素原子又はニトロ基で置換されたフェニル基である、請求項１乃至８から選択されるいずれか1項に記載された化合物。
【請求項１０】
請求項１において、下記から選択されるいずれか１つの化合物：
・２−［２−（３，４−ジクロロフェニル）−４−（３，４，５−トリメトキシベンゾイル）モルホリン−２−イル］エチル  ４−クロロベンゼンスルホナート、
・２−［２−（３，４−ジクロロフェニル）−４−（３，４，５−トリメトキシベンゾイル）モルホリン−２−イル］エチル  ４−ニトロベンゼンスルホナート、
・２−［２−（３，４−ジクロロフェニル）−４−（３，４，５−トリメトキシベンゾイル）モルホリン−２−イル］エチル  ２−ニトロベンゼンスルホナート、
・２−［４−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンゾイル］−２−（３，４−ジクロロフェニル）モルホリン−２−イル］エチル  ４−クロロベンゼンスルホナート、
・２−［４−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンゾイル］−２−（３，４−ジクロロフェニル）モルホリン−２−イル］エチル  ４−ニトロベンゼンスルホナート、
・２−［４−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンゾイル］−２−（３，４−ジクロロフェニル）モルホリン−２−イル］エチル  ２−ニトロベンゼンスルホナート、
・２−［４−｛［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］アセチル｝−２−（３，４−ジクロロフェニル）モルホリン−２−イル］エチル  ４−クロロベンゼンスルホナート、
・２−［４−｛［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］アセチル｝−２−（３，４−ジクロロフェニル）モルホリン−２−イル］エチル  ４−ニトロベンゼンスルホナート、
・２−［４−｛［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］アセチル｝−２−（３，４−ジクロロフェニル）モルホリン−２−イル］エチル  ２−ニトロベンゼンスルホナート、
・２−［３−（３，４−ジクロロフェニル）−１−（３，４，５−トリメトキシベンゾイル）ピペリジン−３−イル］エチル  ４−クロロベンゼンスルホナート、
・２−［３−（３，４−ジクロロフェニル）−１−（３，４，５−トリメトキシベンゾイル）ピペリジン−３−イル］エチル  ４−ニトロベンゼンスルホナート、
・２−［３−（３，４−ジクロロフェニル）−１−（３，４，５−トリメトキシベンゾイル）ピペリジン−３−イル］エチル  ２−ニトロベンゼンスルホナート、
・２−［１−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンゾイル］−３−（３，４−ジクロロフェニル）ピペリジン−３−イル］エチル  ４−クロロベンゼンスルホナート、
・２−［１−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンゾイル］−３−（３，４−ジクロロフェニル）ピペリジン−３−イル］エチル  ４−ニトロベンゼンスルホナート、
・２−［１−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンゾイル］−３−（３，４−ジクロロフェニル）ピペリジン−３−イル］エチル  ２−ニトロベンゼンスルホナート、
・２−［１−｛［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］アセチル｝−３−（３，４−ジクロロフェニル）ピペリジン−３−イル］エチル  ４−クロロベンゼンスルホナート、
・２−［１−｛［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］アセチル｝−３−（３，４−ジクロロフェニル）ピペリジン−３−イル］エチル  ４−ニトロベンゼンスルホナート、及び
・２−［１−｛［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］アセチル｝−３−（３，４−ジクロロフェニル）ピペリジン−３−イル］エチル  ２−ニトロベンゼンスルホナート。
【請求項１１】
請求項１において、下記から選択されるいずれか１つの化合物：
・２−［２−（３，４−ジクロロフェニル）−４−（３，４，５−トリメトキシベンゾイル）モルホリン−２−イル］エチル  ４−クロロベンゼンスルホナート、
・２−［４−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンゾイル］−２−（３，４−ジクロロフェニル）モルホリン−２−イル］エチル  ４−クロロベンゼンスルホナート、
・２−［４−｛［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］アセチル｝−２−（３，４−ジクロロフェニル）モルホリン−２−イル］エチル  ４−クロロベンゼンスルホナート、
・２−［３−（３，４−ジクロロフェニル）−１−（３，４，５−トリメトキシベンゾイル）ピペリジン−３−イル］エチル  ４−クロロベンゼンスルホナート、
・２−［１−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンゾイル］−３−（３，４−ジクロロフェニル）モルホリン−２−イル］エチル  ４−クロロベンゼンスルホナート、及び
・２−［１−｛［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］アセチル｝−３−（３，４−ジクロロフェニル）モルホリン−２−イル］エチル  ４−クロロベンゼンスルホナート。
【請求項１２】
エナンチオマー過剰率が実質的に１００％である、下記一般式（Ｉ’）又は（Ｉ’’）
【化２】
2005272450.tif 000002
（式中、
Ｒ１は、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ及びＣ１−Ｃ４ハロゲン化アルキルから選択される１乃至３個の基で置換されたフェニル基を示し、
Ｒ２は、１乃至３個のハロゲン原子で置換されたフェニル基を示し、
Ｒ３は、ハロゲン原子又はニトロ基で置換されたフェニル基を示し、
Ｄは、酸素原子又はメチレン基を示し、
ｎは、０又は１を示す。）
を有する化合物。
【請求項１３】
Ｒ１が、３−イソプロピルオキシフェニル、３，４，５−トリメトキシフェニル又は３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニルである、請求項１２に記載された化合物。
【請求項１４】
Ｒ１が、３，４，５−トリメトキシフェニル又は３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニルである、請求項１２に記載された化合物。
【請求項１５】
Ｒ２が、１若しくは２個のフッ素原子又は塩素原子で置換されたフェニル基である、請求項１２乃至１４から選択されるいずれか1項に記載された化合物。
【請求項１６】
Ｒ２が、３，４−ジクロロフェニルである、請求項１２乃至１４から選択されるいずれか1項に記載された化合物。
【請求項１７】
Ｄが、酸素原子である、請求項１２乃至１６から選択されるいずれか1項に記載された化合物。
【請求項１８】
ｎが０である、請求項１２乃至１７から選択されるいずれか1項に記載された化合物。
【請求項１９】
Ｒ１が、３−イソプロピルオキシフェニルであり、Ｄがメチレン基であり、ｎが１である、請求項１２に記載された化合物。
【請求項２０】
Ｒ３が、塩素原子又はニトロ基で置換されたフェニル基である、請求項１２乃至１９から選択されるいずれか1項に記載された化合物。
【請求項２１】
一般式（Ｉ’）を有する、請求項１２乃至２０から選択されるいずれか1項に記載された化合物。
【請求項２２】
請求項１２において、下記から選択されるいずれか１つの化合物：
・（２Ｒ）−２−［２−（３，４−ジクロロフェニル）−４−（３，４，５−トリメトキシベンゾイル）モルホリン−２−イル］エチル  ４−クロロベンゼンスルホナート、
・（２Ｒ）−２−［２−（３，４−ジクロロフェニル）−４−（３，４，５−トリメトキシベンゾイル）モルホリン−２−イル］エチル  ４−ニトロベンゼンスルホナート、
・（２Ｒ）−２−［２−（３，４−ジクロロフェニル）−４−（３，４，５−トリメトキシベンゾイル）モルホリン−２−イル］エチル  ２−ニトロベンゼンスルホナート、
・（２Ｒ）−２−［４−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンゾイル］−２−（３，４−ジクロロフェニル）モルホリン−２−イル］エチル  ４−クロロベンゼンスルホナート、
・（２Ｒ）−２−［４−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンゾイル］−２−（３，４−ジクロロフェニル）モルホリン−２−イル］エチル  ４−ニトロベンゼンスルホナート、
・（２Ｒ）−２−［４−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンゾイル］−２−（３，４−ジクロロフェニル）モルホリン−２−イル］エチル  ２−ニトロベンゼンスルホナート、
・（２Ｒ）−２−［４−｛［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］アセチル｝−２−（３，４−ジクロロフェニル）モルホリン−２−イル］エチル  ４−クロロベンゼンスルホナート、
・（２Ｒ）−２−［４−｛［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］アセチル｝−２−（３，４−ジクロロフェニル）モルホリン−２−イル］エチル  ４−ニトロベンゼンスルホナート、
・（２Ｒ）−２−［４−｛［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］アセチル｝−２−（３，４−ジクロロフェニル）モルホリン−２−イル］エチル  ２−ニトロベンゼンスルホナート、
・（＋）−２−［３−（３，４−ジクロロフェニル）−１−（３，４，５−トリメトキシベンゾイル）ピペリジン−３−イル］エチル  ４−クロロベンゼンスルホナート、
・（＋）−２−［３−（３，４−ジクロロフェニル）−１−（３，４，５−トリメトキシベンゾイル）ピペリジン−３−イル］エチル  ４−ニトロベンゼンスルホナート、
・（＋）−２−［３−（３，４−ジクロロフェニル）−１−（３，４，５−トリメトキシベンゾイル）ピペリジン−３−イル］エチル  ２−ニトロベンゼンスルホナート、
・（＋）−２−［１−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンゾイル］−３−（３，４−ジクロロフェニル）ピペリジン−３−イル］エチル  ４−クロロベンゼンスルホナート、
・（＋）−２−［１−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンゾイル］−３−（３，４−ジクロロフェニル）ピペリジン−３−イル］エチル  ４−ニトロベンゼンスルホナート、
・（＋）−２−［１−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンゾイル］−３−（３，４−ジクロロフェニル）ピペリジン−３−イル］エチル  ２−ニトロベンゼンスルホナート、
・（＋）−２−［１−｛［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］アセチル｝−３−（３，４−ジクロロフェニル）ピペリジン−３−イル］エチル  ４−クロロベンゼンスルホナート、
・（＋）−２−［１−｛［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］アセチル｝−３−（３，４−ジクロロフェニル）ピペリジン−３−イル］エチル  ４−ニトロベンゼンスルホナート、及び
・（＋）−２−［１−｛［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］アセチル｝−３−（３，４−ジクロロフェニル）ピペリジン−３−イル］エチル  ２−ニトロベンゼンスルホナート。
【請求項２３】
請求項１２において、下記から選択されるいずれか１つの化合物：
・（２Ｒ）−２−［２−（３，４−ジクロロフェニル）−４−（３，４，５−トリメトキシベンゾイル）モルホリン−２−イル］エチル  ４−クロロベンゼンスルホナート、
・（２Ｒ）−２−［４−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンゾイル］−２−（３，４−ジクロロフェニル）モルホリン−２−イル］エチル  ４−クロロベンゼンスルホナート、
・（２Ｒ）−２−［４−｛［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］アセチル｝−２−（３，４−ジクロロフェニル）モルホリン−２−イル］エチル  ４−クロロベンゼンスルホナート、
・（＋）−２−［３−（３，４−ジクロロフェニル）−１−（３，４，５−トリメトキシベンゾイル）ピペリジン−３−イル］エチル  ４−クロロベンゼンスルホナート、
・（＋）−２−［３−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンゾイル］−１−（３，４−ジクロロフェニル）ピペリジン−３−イル］エチル  ４−クロロベンゼンスルホナート、及び
・（＋）−２−［１−｛［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］アセチル｝−３−（３，４−ジクロロフェニル）ピペリジン−３−イル］エチル  ４−クロロベンゼンスルホナート。
【請求項２４】
下記一般式（Ｉ’）を有する化合物と、下記一般式（Ｉ’’）を有する化合物
【化３】
2005272450.tif 000003
（一般式（Ｉ’）及び（Ｉ’’）中、
Ｒ１は、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ及びＣ１−Ｃ４ハロゲン化アルキルから選択される１乃至３個の基で置換されたフェニル基を示し、
Ｒ２は、１乃至３個のハロゲン原子で置換されたフェニル基を示し、
Ｒ３は、Ｃ１−Ｃ４アルキル基、フェニル基、又はＣ１−Ｃ４アルキル基、ハロゲン原子若しくはニトロ基で置換されたフェニル基を示し、
Ｄは、酸素原子又はメチレン基を示し、
ｎは、０又は１を示す。）
との混合物を、溶媒を用いて１乃至３回結晶化することにより、エナンチオマー過剰率が実質的に１００％一般式（Ｉ’）を有する化合物若しくは一般式（Ｉ’’）を有する化合物を得る方法。
【請求項２５】
Ｒ１が、３−イソプロピルオキシフェニル、３，４，５−トリメトキシフェニル又は３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニルである、請求項２４に記載された方法。
【請求項２６】
Ｒ１が、３，４，５−トリメトキシフェニル又は３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニルである、請求項２４に記載された方法。
【請求項２７】
Ｒ２が、１若しくは２個のフッ素原子又は塩素原子で置換されたフェニル基である、請求項２４乃至２６から選択されるいずれか1項に記載された方法。
【請求項２８】
Ｒ２が、３，４−ジクロロフェニルである、請求項２４乃至２６から選択されるいずれか1項に記載された方法。
【請求項２９】
Ｒ３が、メチル基、フェニル基、又はメチル、塩素原子若しくはニトロ基で置換されたフェニル基である、請求項２４乃至２８から選択されるいずれか1項に記載された方法。
【請求項３０】
Ｄが、酸素原子である、請求項２４乃至２９から選択されるいずれか1項に記載された方法。
【請求項３１】
ｎが０である、請求項２４乃至３０から選択されるいずれか1項に記載された方法。
【請求項３２】
Ｒ１が、３−イソプロピルオキシフェニルであり、Ｄがメチレン基であり、ｎが１である、請求項２４に記載された方法。
【請求項３３】
Ｒ３が、塩素原子又はニトロ基で置換されたフェニル基である、請求項２４乃至３２から選択されるいずれか1項に記載された方法。
【請求項３４】
請求項２４乃至３３から選択されるいずれか1項に記載された、エナンチオマー過剰率が実質的に１００％の一般式（Ｉ’）を有する化合物を得る方法。
【請求項３５】
請求項２４において、下記から選択されるいずれか１つの化合物を得る方法：
・（２Ｒ）−２−［２−（３，４−ジクロロフェニル）−４−（３，４，５−トリメトキシベンゾイル）モルホリン−２−イル］エチル  ４−クロロベンゼンスルホナート、
・（２Ｒ）−２−［２−（３，４−ジクロロフェニル）−４−（３，４，５−トリメトキシベンゾイル）モルホリン−２−イル］エチル  ４−ニトロベンゼンスルホナート、
・（２Ｒ）−２−［２−（３，４−ジクロロフェニル）−４−（３，４，５−トリメトキシベンゾイル）モルホリン−２−イル］エチル  ２−ニトロベンゼンスルホナート、
・（２Ｒ）−２−［４−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンゾイル］−２−（３，４−ジクロロフェニル）モルホリン−２−イル］エチル  ４−クロロベンゼンスルホナート、
・（２Ｒ）−２−［４−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンゾイル］−２−（３，４−ジクロロフェニル）モルホリン−２−イル］エチル  ４−ニトロベンゼンスルホナート、
・（２Ｒ）−２−［４−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンゾイル］−２−（３，４−ジクロロフェニル）モルホリン−２−イル］エチル  ２−ニトロベンゼンスルホナート、
・（２Ｒ）−２−［４−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンゾイル］−２−（３，４−ジクロロフェニル）モルホリン−２−イル］エチル  ４−メチルベンゼンスルホナート、
・（２Ｒ）−２−［４−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンゾイル］−２−（３，４−ジクロロフェニル）モルホリン−２−イル］エチル  ベンゼンスルホナート、
・（２Ｒ）−２−［４−｛［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］アセチル｝−２−（３，４−ジクロロフェニル）モルホリン−２−イル］エチル  ４−クロロベンゼンスルホナート、
・（２Ｒ）−２−［４−｛［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］アセチル｝−２−（３，４−ジクロロフェニル）モルホリン−２−イル］エチル  ２−ニトロベンゼンスルホナート、
・（２Ｒ）−２−［４−｛［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］アセチル｝−２−（３，４−ジクロロフェニル）モルホリン−２−イル］エチル  ４−メチルベンゼンスルホナート、
・（＋）−２−［３−（３，４−ジクロロフェニル）−１−（３，４，５−トリメトキシベンゾイル）ピペリジン−３−イル］エチル  ４−クロロベンゼンスルホナート、
・（＋）−２−［３−（３，４−ジクロロフェニル）−１−（３，４，５−トリメトキシベンゾイル）ピペリジン−３−イル］エチル  ４−ニトロベンゼンスルホナート、
・（＋）−２−［３−（３，４−ジクロロフェニル）−１−（３，４，５−トリメトキシベンゾイル）ピペリジン−３−イル］エチル  ２−ニトロベンゼンスルホナート、
・（＋）−２−［１−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンゾイル］−３−（３，４−ジクロロフェニル）ピペリジン−３−イル］エチル  ４−クロロベンゼンスルホナート、
・（＋）−２−［１−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンゾイル］−３−（３，４−ジクロロフェニル）ピペリジン−３−イル］エチル  ４−ニトロベンゼンスルホナート、
・（＋）−２−［１−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンゾイル］−３−（３，４−ジクロロフェニル）ピペリジン−３−イル］エチル  ２−ニトロベンゼンスルホナート、
・（＋）−２−［１−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンゾイル］−３−（３，４−ジクロロフェニル）ピペリジン−３−イル］エチル  ４−メチルベンゼンスルホナート、
・（＋）−２−［１−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンゾイル］−３−（３，４−ジクロロフェニル）ピペリジン−３−イル］エチル  ベンゼンスルホナート、
・（＋）−２−［１−｛［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］アセチル｝−３−（３，４−ジクロロフェニル）ピペリジン−３−イル］エチル  ４−クロロベンゼンスルホナート、
・（＋）−２−［１−｛［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］アセチル｝−３−（３，４−ジクロロフェニル）ピペリジン−３−イル］エチル  ２−ニトロベンゼンスルホナート、及び
・（＋）−２−［１−｛［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］アセチル｝−３−（３，４−ジクロロフェニル）ピペリジン−３−イル］エチル  ４−メチルベンゼンスルホナート。
【請求項３６】
請求項２４において、下記から選択されるいずれか１つの化合物を得る方法：
・（２Ｒ）−２−［２−（３，４−ジクロロフェニル）−４−（３，４，５−トリメトキシベンゾイル）モルホリン−２−イル］エチル  ４−クロロベンゼンスルホナート、
・（２Ｒ）−２−［４−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンゾイル］−２−（３，４−ジクロロフェニル）モルホリン−２−イル］エチル  ４−クロロベンゼンスルホナート、
・（２Ｒ）−２−［４−｛［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］アセチル｝−２−（３，４−ジクロロフェニル）モルホリン−２−イル］エチル  ４−クロロベンゼンスルホナート、
・（＋）−２−［３−（３，４−ジクロロフェニル）−１−（３，４，５−トリメトキシベンゾイル）ピペリジン−３−イル］エチル  ４−クロロベンゼンスルホナート、
・（＋）−２−［１−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンゾイル］−３−（３，４−ジクロロフェニル）ピペリジン−３−イル］エチル  ４−クロロベンゼンスルホナート、及び
・（＋）−２−［１−｛［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］アセチル｝−３−（３，４−ジクロロフェニル）ピペリジン−３−イル］エチル  ４−クロロベンゼンスルホナート。
【請求項３７】
一般式（Ｉ’）
【化４】
2005272450.tif 000004
（式中、Ｒ１は、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ及びＣ１−Ｃ４ハロゲン化アルキルから選択される１乃至３個の基で置換されたフェニル基を示し、Ｒ２は、１乃至３個のハロゲン原子で置換されたフェニル基を示し、Ｒ３は、フェニル基又は、Ｃ１−Ｃ４アルキル基、ハロゲン原子又はニトロ基で置換されたフェニル基を示し、Ｄは、酸素原子又はメチレン基を示し、ｎは、０又は１を示す。）を有する化合物と、一般式（ＩＩ）
【化５】
2005272450.tif 000005
（式中、Ｇは、＞Ｃ−ＯＨ又は＞Ｓ→Ｏを示す。）を有する化合物とを反応させることを特徴とする、一般式（ＩＩＩ）
【化６】
2005272450.tif 000006
（式中、Ｄ、Ｇ、Ｒ１、Ｒ２及びｎは前記と同意義を示す。）を有する化合物又はその薬理上許容される塩の製造方法。
【請求項３８】
Ｒ１が、３−イソプロピルオキシフェニル、３，４，５−トリメトキシフェニル又は３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニルである、請求項３７に記載された方法。
【請求項３９】
Ｒ１が、３，４，５−トリメトキシフェニル又は３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニルである、請求項３７に記載された方法。
【請求項４０】
Ｒ２が、１若しくは２個のフッ素原子又は塩素原子で置換されたフェニル基である、請求項３７乃至３９から選択されるいずれか1項に記載された方法。
【請求項４１】
Ｒ２が、３，４−ジクロロフェニルである、請求項３７乃至３９から選択されるいずれか1項に記載された方法。
【請求項４２】
Ｒ３が、フェニル基、又はメチル、塩素原子若しくはニトロ基で置換されたフェニル基である、請求項３７乃至４１から選択されるいずれか1項に記載された方法。
【請求項４３】
Ｄが、酸素原子である、請求項３７乃至４２から選択されるいずれか1項に記載された方法。
【請求項４４】
ｎが０である、請求項３７乃至４３から選択されるいずれか1項に記載された方法。
【請求項４５】
Ｒ１が、３−イソプロピルオキシフェニルであり、Ｄがメチレン基であり、ｎが１である、請求項３７に記載された方法。
【請求項４６】
Ｒ３が、塩素原子又はニトロ基で置換されたフェニル基ある、請求項３７乃至４５から選択されるいずれか1項に記載された方法。
【請求項４７】
一般式（Ｉ’）を有する化合物が下記から選択されるいずれか１つの化合物である、請求項３７に記載された方法：
・（２Ｒ）−２−［２−（３，４−ジクロロフェニル）−４−（３，４，５−トリメトキシベンゾイル）モルホリン−２−イル］エチル  ４−クロロベンゼンスルホナート、
・（２Ｒ）−２−［２−（３，４−ジクロロフェニル）−４−（３，４，５−トリメトキシベンゾイル）モルホリン−２−イル］エチル  ４−ニトロベンゼンスルホナート、
・（２Ｒ）−２−［２−（３，４−ジクロロフェニル）−４−（３，４，５−トリメトキシベンゾイル）モルホリン−２−イル］エチル  ２−ニトロベンゼンスルホナート、
・（２Ｒ）−２−［２−（３，４−ジクロロフェニル）−４−（３，４，５−トリメトキシベンゾイル）モルホリン−２−イル］エチル  ４−メチルベンゼンスルホナート、
・（２Ｒ）−２−［２−（３，４−ジクロロフェニル）−４−（３，４，５−トリメトキシベンゾイル）モルホリン−２−イル］エチル  ベンゼンスルホナート、
・（２Ｒ）−２−［４−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンゾイル］−２−（３，４−ジクロロフェニル）モルホリン−２−イル］エチル  ４−クロロベンゼンスルホナート、
・（２Ｒ）−２−［４−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンゾイル］−２−（３，４−ジクロロフェニル）モルホリン−２−イル］エチル  ４−ニトロベンゼンスルホナート、
・（２Ｒ）−２−［４−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンゾイル］−２−（３，４−ジクロロフェニル）モルホリン−２−イル］エチル  ２−ニトロベンゼンスルホナート、
・（２Ｒ）−２−［４−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンゾイル］−２−（３，４−ジクロロフェニル）モルホリン−２−イル］エチル  ４−メチルベンゼンスルホナート、
・（２Ｒ）−２−［４−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンゾイル］−２−（３，４−ジクロロフェニル）モルホリン−２−イル］エチル  ベンゼンスルホナート、
・（２Ｒ）−２−［４−｛［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］アセチル｝−２−（３，４−ジクロロフェニル）モルホリン−２−イル］エチル  ４−クロロベンゼンスルホナート、
・（２Ｒ）−２−［４−｛［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］アセチル｝−２−（３，４−ジクロロフェニル）モルホリン−２−イル］エチル  ４−ニトロベンゼンスルホナート
・（２Ｒ）−２−［４−｛［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］アセチル｝−２−（３，４−ジクロロフェニル）モルホリン−２−イル］エチル  ２−ニトロベンゼンスルホナート、
・（２Ｒ）−２−［４−｛［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］アセチル｝−２−（３，４−ジクロロフェニル）モルホリン−２−イル］エチル  ４−メチルベンゼンスルホナート、
・（２Ｒ）−２−［４−｛［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］アセチル｝−２−（３，４−ジクロロフェニル）モルホリン−２−イル］エチル  ベンゼンスルホナート、
・（＋）−２−［３−（３，４−ジクロロフェニル）−１−（３，４，５−トリメトキシベンゾイル）ピペリジン−３−イル］エチル  ４−クロロベンゼンスルホナート、
・（＋）−２−［３−（３，４−ジクロロフェニル）−１−（３，４，５−トリメトキシベンゾイル）ピペリジン−３−イル］エチル  ４−ニトロベンゼンスルホナート、
・（＋）−２−［３−（３，４−ジクロロフェニル）−１−（３，４，５−トリメトキシベンゾイル）ピペリジン−３−イル］エチル  ２−ニトロベンゼンスルホナート、
・（＋）−２−［３−（３，４−ジクロロフェニル）−１−（３，４，５−トリメトキシベンゾイル）ピペリジン−３−イル］エチル  ４−メチルベンゼンスルホナート、
・（＋）−２−［３−（３，４−ジクロロフェニル）−１−（３，４，５−トリメトキシベンゾイル）ピペリジン−３−イル］エチル  ベンゼンスルホナート、
・（＋）−２−［１−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンゾイル］−３−（３，４−ジクロロフェニル）ピペリジン−３−イル］エチル  ４−クロロベンゼンスルホナート、
・（＋）−２−［１−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンゾイル］−３−（３，４−ジクロロフェニル）ピペリジン−３−イル］エチル  ４−ニトロベンゼンスルホナート、
・（＋）−２−［１−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンゾイル］−３−（３，４−ジクロロフェニル）ピペリジン−３−イル］エチル  ２−ニトロベンゼンスルホナート、
・（＋）−２−［１−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンゾイル］−３−（３，４−ジクロロフェニル）ピペリジン−３−イル］エチル  ４−メチルベンゼンスルホナート、
・（＋）−２−［１−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンゾイル］−３−（３，４−ジクロロフェニル）ピペリジン−３−イル］エチル  ベンゼンスルホナート、
・（＋）−２−［１−｛［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］アセチル｝−３−（３，４−ジクロロフェニル）ピペリジン−３−イル］エチル  ４−クロロベンゼンスルホナート、
・（＋）−２−［１−｛［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］アセチル｝−３−（３，４−ジクロロフェニル）ピペリジン−３−イル］エチル  ４−ニトロベンゼンスルホナート
・（＋）−２−［１−｛［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］アセチル｝−３−（３，４−ジクロロフェニル）ピペリジン−３−イル］エチル  ２−ニトロベンゼンスルホナート、
・（＋）−２−［１−｛［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］アセチル｝−３−（３，４−ジクロロフェニル）ピペリジン−３−イル］エチル  ４−メチルベンゼンスルホナート、及び
・（＋）−２−［１−｛［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］アセチル｝−３−（３，４−ジクロロフェニル）ピペリジン−３−イル］エチル  ベンゼンスルホナート。
【請求項４８】
一般式（Ｉ’）を有する化合物が下記から選択されるいずれか１つの化合物である、請求項３７に記載された方法：
・（２Ｒ）−２−［２−（３，４−ジクロロフェニル）−４−（３，４，５−トリメトキシベンゾイル）モルホリン−２−イル］エチル  ４−クロロベンゼンスルホナート、
・（２Ｒ）−２−［４−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンゾイル］−２−（３，４−ジクロロフェニル）モルホリン−２−イル］エチル  ４−クロロベンゼンスルホナート、
・（２Ｒ）−２−［４−｛［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］アセチル｝−２−（３，４−ジクロロフェニル）モルホリン−２−イル］エチル  ４−クロロベンゼンスルホナート、
・（＋）−２−［３−（３，４−ジクロロフェニル）−１−（３，４，５−トリメトキシベンゾイル）ピペリジン−３−イル］エチル  ４−クロロベンゼンスルホナート、
・（＋）−２−［１−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンゾイル］−３−（３，４−ジクロロフェニル）ピペリジン−３−イル］エチル  ４−クロロベンゼンスルホナート、及び
・（＋）−２−［１−｛［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］アセチル｝−３−（３，４−ジクロロフェニル）ピペリジン−３−イル］エチル  ４−クロロベンゼンスルホナート。