(57)【特許請求の範囲】
【請求項１】
塩化セチルピリジニウム及びトラネキサム酸とマルチトールを配合し、マルチトールの配合量が０．１〜８重量％であることを特徴とする口腔用液体組成物。
【発明の詳細な説明】
【０００１】
【発明の属する技術分野】
本発明は、使用感に優れた歯周疾患の予防及び治療に有効な口腔用液体組成物に関する。
【０００２】
【従来の技術】
従来から、第４級アンモニウム塩型カチオン抗菌剤がプラーク形成抑制や歯周疾患の予防に有効であること、抗プラスミン剤が抗炎症や止血に優れた効果を持っており、歯周疾患の予防に対し有効であることが知られており、口腔用組成物への配合が検討、提案されている。しかし、これらの薬効成分は特殊の苦味があり、実際に使用するためには、それを改善する必要がある。第４級アンモニウム塩型抗菌剤由来の苦味の問題を解決する従来技術としては、サッカリン、グリチルリチン酸ジカリウム等の甘味剤、グリセリン、ソルビット等の甘味性多価アルコールの配合量を増やすことが行われている。また、特開平０５―９３１号公報ではステビア系甘味剤を用いることが提案されている。抗プラスミン剤の苦味を改善するために、カルボン及びｌ−メントールを併用したり（特開昭５６−１５８７０７号公報）、アルデヒド香料や、メントン、イソメントンおよびプレゴンを併用したり（特開昭６２−２７７３１４号公報）、トリクロサンおよび酢酸ｌ−メンチル（特開平０４−１３９１１７号公報）を用いることが提案されている。
【０００３】
しかし、これらの技術のうち、ステビア、グリチルリチン酸ジカリウムは、そのもの自身が持つ独特の苦味が生じる問題がある。また、サッカリンは香味に影響し、多価アルコール類はベタベタ感が増加し、使用感が悪いなどの問題がある。
【０００４】
【発明が解決しようとする課題】
本発明の目的は、上記のような問題を解消した、使用感に優れ、歯周疾患の予防、治療に有効な、第４級アンモニウム塩型カチオン抗菌剤及び／または抗プラスミン剤を配合してなる口腔用液体組成物を提供することである。
【０００５】
【課題を解決するための手段】
本発明者らは、上記目的を達成するために鋭意検討をかさねた結果、塩化セチルピリジニウム及びトラネキサム酸とともに、マルチトールを配合し、該マルチトールの配合量を０．１〜８重量％とすることにより、塩化セチルピリジニウム及びトラネキサム酸の苦味がマスキングされることを見出し、本発明を完成するに至った。
【０００６】
すなわち、本発明は、塩化セチルピリジニウム及びトラネキサム酸にマルチトールを配合してなることを特徴とする口腔用液体組成物を提供するものである。本発明によれば、用いる塩化セチルピリジニウム及びトラネキサム酸の効果を損なうことなく、これらの苦味がマスキングされ、使用感がよく、かつ歯周疾患に対して優れた予防、治療効果を示す口腔用液体組成物が提供できる。
【０００７】
【発明の実施の態様】
本発明の口腔用液体組成物で用いる第４級アンモニウム塩型カチオン抗菌剤としては、例えば、塩化セチルピリジニウム、塩化ベンゼトニム、塩化ベンザルコニウム、塩化デカリニウムが挙げられる。とりわけ、その抗菌作用、使用感から、水溶性の塩化セチルピリジニウムが好ましい。第４級アンモニウム塩型カチオン抗菌剤は、通常、組成物の全重量に基づいて０．００１〜１重量％、好ましくは０．０１〜０．１重量％配合することができる。配合量が０．００１重量％に満たないと、十分な抗菌効果が得られなく、１重量％を超えると、歯牙へのスティン付着という副作用が起こる。
【０００８】
本発明で用いる抗プラスミン剤としては、トラネキサム酸、ε-アミノカプロン酸が例示でき、とりわけ、その抗炎症作用、使用感から、トラネキサム酸が好ましい。抗プラスミン剤の配合量は、組成物の全重量に基づいて０．００５〜０．５重量％、好ましくは、０．０５〜０．１重量％配合できる。配合量が０．００５重量％に満たないと、十分な抗炎症効果が得られず、０．５重量％を超えると、トラネキサム酸由来の苦味が増し、使用感が悪くなる問題がある。
【０００９】
なお、本発明においては、第４級アンモニウム塩型カチオン抗菌剤と抗プラスミン剤を併用してもよく、その割合は適宜選択できるが、通常第４級アンモニウム塩型カチオン抗菌剤に対して抗プラスミン剤を重量比１：１０〜１０：１の割合で、組成物の全重量に基づいて両成分の合計量が０．０１〜０．２重量％となるように配合すると好ましい。
【００１０】
本発明で用いるマルチトールは、糖アルコールの１種であり、商業的に入手できるものが使用でき、その配合量は組成物の全重量に基づいて０．１〜１０重量％、好ましくは０．５〜５重量％配合できる。配合量が０．１重量％に満たないと、マスキング効果が低く、１０重量％を超えると、マルチトール由来の苦味が増す傾向にある。
【００１１】
本発明の口腔用液体組成物は、第４級アンモニウム塩型カチオン抗菌剤、抗プラスミン剤の作用を効率よく発揮させる観点から、液体歯磨、洗口剤、マウススプレーなどの液体組成物とすることが好ましい。
【００１２】
本発明の口腔用液体組成物は前記の必須成分に加えて、さらに組成物の形態に応じた以下のような適当な成分を本発明の効果を損なわない範囲で配合することができる。
【００１３】
例えば、界面活性剤として、ノニオン性界面活性剤及び両性界面活性剤が挙げられる。ノニオン界面活性剤としては、ポリオキシエチレンポリオキシプロピレンブロックコポリマー、ショ糖脂肪酸エステル、マルトース脂肪酸エステル、ラクトース脂肪酸エステルなどの糖脂肪酸エステル；ポリオキシエチレン脂肪酸エステル、ソルビタン脂肪酸エステル、脂肪酸アルカノールアミド類、脂肪酸モノグリセライド、などが挙げられる。両性イオン界面活性剤としては、Ｎ−ラウリルジアミノエチルグリシン、Ｎ−ミリスチルジエチルグリシンなどのＮーアルキルジアミノエチルグリシン、Ｎ−アルキル−N−カルボキシメチルアンモニウムベタイン、２−アルキル−１ヒドロキシエチルイミダゾリンベタインナトリウムがあげられる。これらの界面活性剤は、単独または２種以上を組み合わせて配合することができる。その配合量は、通常、組成物全量に対して０．０１〜４０重量％、好ましくは０．１〜５重量％である。
【００１４】
また、メントール、カルボン酸、アネトール、オイゲノール、サリチル酸メチル、リモネン、オシメン、ｎ−デシルアルコール、シトロネール、α−テルピネオール、メチルアセタート、シトロネニルアセタート、メチルオイゲノール、シネオール、リナロール、エチルリナロール、チモール、スペアミント油、ペパーミント油、レモン油、オレンジ油、セージ油、ローズマリー油、珪皮油、シソ油、冬緑油、丁子油、ユーカリ油、ピメント油などの香料を、単独または２種以上を組み合わせて組成物全量に対して０．０１〜１０重量％、好ましくは０．５〜５重量％程度の割合で配合することができる。
【００１５】
また、サッカリンナトリウム、アセスルファームカリウム、ステビオサイド、ネオヘスペリジルジヒドロカルコン、グリチルリチン、ペリラルチン、タウマチン、アスパラチルフェニルアラニルメチルエステル、ρ−メトキシシンナミックアルデヒドなどの甘味剤を、組成物全量に対して０．０１〜１重量％、好ましくは０．０５〜０．５重量％の割合で配合することができる。
【００１６】
さらに、湿潤剤として、ソルビット、グリセリン、エチレングリコール、プロピレングリコール、１，３―ブチレングリコール、ポリエチレングリコール、ポリプロピレングリコール、キシリット、ラクチットなどを単独または２種以上を組み合わせて配合することができる。配合量は、通常、組成物全量に対して１〜４０重量％である
【００１７】
なお、本発明の口腔用液体組成物には、第４級アンモニウム塩型カチオン抗菌剤、抗プラスミン剤以外の薬効成分として、酢酸ｄｌ−α−トコフェロール、コハク酸トコフェロール、またはニコチン酸トコフェロールなどのビタミンＥ類、ドデシルジアミノエチルグリシンなどの両性殺菌剤、トリクロサン、イソプロピルメチルフェノールなどの非イオン性殺菌剤、クロルヘキシジン類、デキストラナーゼ、アミラーゼ、プロテアーゼ、ムタナーゼ、リゾチーム、溶菌酵素（リテックエンザイム）などの酵素、モノフルオロリン酸ナトリウム、モノフルオロリン酸カリウムなどのアルカリ金属モノフルオロフォスフェート、フッ化ナトリウム、フッ化第一錫などのフッ素化合物、アルミニウムクロルヒドロキシルアラントイン、ジヒドロコレステロール、グリチルリチン塩類、グリチルレチン酸、ヒノキチオール、グリセロフォスフェート、クロロフィル、アズレン、ポリリン酸塩、塩化ナトリウム、カロペプタイド、水溶性無機リン酸化合物などを、単独または２種以上を組み合わせて配合することができる。
【００１８】
【実施例】
以下の実施例により本発明をさらに詳細に説明するが、本発明はこれらの実施例に限定されるものではない。また、特に断らない限り［％］は［重量％］である。
【００１９】
下記の基本処方及び表１から表４に示す処方に従って洗口液（実施例及び比較例）を調製し、下記の方法で味覚テストを行った。
成分                  配合量（％）
エタノール          （表１〜４に示す）
グリセリン            １０
抗菌剤              （表１〜４に示す）
抗プラスミン剤      （表１〜４に示す）
マスキング剤        （表１〜４に示す）
香料                  ０．１〜０．３
精製水                残部
合計              １００．０
【００２０】
実施例及び比較例それぞれの約２０ｍｌで約３０秒間洗口し、口に含んでから吐出後口中に残る苦味の程度を４段階で下記評価基準により官能評価した。評価結果は１０名のパネラーの平均点を四捨五入した値で表した。
評価基準
苦味なし・・・・・・・・・・・０
ほとんど苦味なし・・・・・・・１
やや苦味あり・・・・・・・・・２
苦味あり・・・・・・・・・・・３
以下に結果を示す。
【００２１】
【表１】
0004044748.tif 000002
【００２２】
【表２】
0004044748.tif 000003
【００２３】
この結果から明らかなごとく、本発明による口腔用液体口腔用組成物が優れた苦味のマスキング効果を示すのに対して、比較例として挙げた口腔用液状組成物では苦味のマスキングが不十分であって、使用感が劣る。
【００２４】
【表３】
0004044748.tif 000004
【００２５】
【表４】
0004044748.tif 000005
【００２６】
実施例２１
以下の処方により、常法に従い、液体歯磨を製造した。
成分名                                        配合量（％）
エタノール                                      １０．０
グリセリン                                      １０．０
ポリオキシエチレン(60E.O.)硬化ヒマシ油            ０．５
塩化セチルピリジニウム                            ０．０５
クエン酸                                          ０．０１
クエン酸３ナトリウム                              ０．１
マルチトール                                      ４．０
香料                                              ０．２
サッカリンナトリウム                              ０．０２
精製水                                            残部
合計                                      １００．０
【００２７】
実施例２２
以下の処方により、常法に従い、液体歯磨を製造した。
成分名                                      配合量（％）
グリセリン                                      １５．０
ポリオキシエチレン(60E.O.)硬化ヒマシ油            ０．５
塩化セチルピリジニウム                            ０．０５
クエン酸                                          ０．０１
クエン酸３ナトリウム                              ０．１
安息香酸ナトリウム                                ０．２
マルチトール                                      ２．０
トラネキサム酸                                    ０．０５
香料                                              ０．２
サッカリンナトリウム                              ０．０２
精製水                                            残部
合計                                      １００．０
【００２８】
実施例２３
以下の処方により、常法に従い、洗口剤を製造した。
成分名                                      配合量（％）
エタノール                                        １０．０
グリセリン                                        １０．０
ポリオキシエチレン(60E.O.)硬化ヒマシ油              ０．５
塩化ベンゼトニウム                                  ０．０５
クエン酸                                            ０．０１
クエン酸３ナトリウム                                ０．１
マルチトール                                        ４．０
トラネキサム酸                                      ０．０５
香料                                                ０．２
サッカリンナトリウム                                ０．０２
精製水                                              残部
合計                                        １００．０
【００２９】
実施例２４
以下の処方により、常法に従い、洗口剤を製造した。
成分名                                      配合量（％）
グリセリン                                        １５．０
ポリオキシエチレン(60E.O.)硬化ヒマシ油              ０．５
塩化セチルピリジニウム                              ０．０５
クエン酸                                            ０．０１
クエン酸３ナトリウム                                ０．１
安息香酸ナトリウム                                  ０．２
マルチトール                                        ３．０
香料                                                ０．２
サッカリンナトリウム                                ０．０２
精製水                                              残部
合計                                        １００．０
【００３０】
実施例２５
以下の処方により、常法に従い、マウススプレーを製造した。
成分名                                      配合量（％）
エタノール                                        １０．０
グリセリン                                        ２０．０
ポリオキシエチレン(60E.O.)硬化ヒマシ油              ０．５
塩化セチルピリジニウム                              ０．０５
クエン酸                                            ０．１
クエン酸３ナトリウム                                ０．１
マルチトール                                        ２．０
香料                                                ０．１
サッカリンナトリウム                                ０．１
精製水                                              残部
合計                                        １００．０
【００３１】
実施例２６
以下の処方により、常法に従い、マウススプレーを製造した。
成分名                                      配合量（％）
エタノール                                          ７．０
グリセリン                                        １５．０
ポリオキシエチレン(60E.O.)硬化ヒマシ油              ０．５
塩化セチルピリジニウム                              ０．０５
クエン酸                                            ０．１
クエン酸３ナトリウム                                ０．１
トラネキサム酸                                      ０．０５
マルチトール                                        ３．０
香料                                                ０．１
サッカリンナトリウム                                ０．１
精製水                                              残部
合計                                        １００．０
【００３２】
【発明の効果】
本発明によれば、塩化セチルピリジニウム及びトラネキサム酸を配合しても、その苦味がマスキングされて使用感がよく、かつ歯周疾患に対して優れた予防、治療効果を示す口腔用液体組成物を提供できる。