【手続補正書】
【提出日】平成19年12月17日(2007.12.17)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
以下の式で表される化合物：
【化１】
2007314551.tif 000001
ここで、M0は、-C-LX、NまたはCR4を表し；
Q1およびQ2は各々独立にCO、CS、SO、SO2およびC=NR9からなる群から選択されるものであり；
R0はR1または-LXであり、但しR0およびM0の一方のみが-LXであることを条件とし；
R1は水素原子であるか、あるいはハロ、パーハロ(C1-10)アルキル、アミノ、シアノ、チオ、(C1-10)アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アリール、ヘテロアリール、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル基、イミノ基、スルホニル基およびスルフィニル基(これらは各々置換または無置換であり得る)からなる群から選択される基であり；
R2は水素原子、または(C1-10)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール、ヘテロ(C4-12)ビシクロアリール、ヘテロ(C4-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、アミノ、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル基、イミノ基、スルホニル基およびスルフィニル基(これらは各々置換または無置換であり得る)からなる群から選択される基であり；
R3はパーハロ(C1-10)アルキル、アミノ、(C1-10)アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アリール、ヘテロアリール、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル基、イミノ基、スルホニル基およびスルフィニル基(これらは各々置換または無置換であり得る)、および置換または無置換の3、4、5、6または7-員のリングからなる群から選択される基であり；
R4は水素原子であるか、あるいはハロ、パーハロ(C1-10)アルキル、アミノ、シアノ、チオ、(C1-10)アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アリール、ヘテロアリール、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル基、イミノ基、スルホニル基およびスルフィニル基(これらは各々置換または無置換であり得る)からなる群から選択される基であり；
R9は水素原子であるか、またはアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ビシクロアリール、およびへテロビシクロアリール(これらは各々置換または無置換であり得る)からなる群から選択される基であり；  Lは、Xと、Lが結合しているリングとの間に、1、2または3原子分の分離をもたらすリンカーであり、ここで該分離を与える該リンカーの原子は、炭素、酸素、窒素および硫黄からなる群から選択され；および
Xは(C1-10)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール、ヘテロ(C4-12)ビシクロアリール、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、アミノ、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルケニル、アルキニル、カルボニル基、シアノ、イミノ基、スルホニル基およびスルフィニル基(これらは各々置換または無置換であり得る)からなる群から選択される基である。
【請求項２】
以下の一般式で表される、請求項1記載の化合物：
【化２】
2007314551.tif 000002
ここで、MはNまたはCR4を表し；
Q1およびQ2は各々独立にCO、CS、SO、SO2およびC=NR9からなる群から選択されるものであり；
R2は水素原子であるか、または(C1-10)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール、ヘテロ(C4-12)ビシクロアリール、ヘテロ(C4-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、アミノ、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル基、イミノ基、スルホニル基およびスルフィニル基(これらは各々置換または無置換であり得る)からなる群から選択される基であり；
R3はパーハロ(C1-10)アルキル、アミノ、(C1-10)アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アリール、ヘテロアリール、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル基、イミノ基、スルホニル基およびスルフィニル基(これらは各々置換または無置換であり得る)、および置換または無置換の3、4、5、6または7-員のリングからなる群から選択される基であり；
R4は水素原子であるか、あるいはハロ、パーハロ(C1-10)アルキル、アミノ、シアノ、チオ、(C1-10)アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アリール、ヘテロアリール、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル基、イミノ基、スルホニル基およびスルフィニル基(これらは各々置換または無置換であり得る)からなる群から選択される基であり；
R9は水素原子であるか、またはアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ビシクロアリール、およびへテロビシクロアリール(これらは各々置換または無置換であり得る)からなる群から選択される基であり；
Lは、Xと、Lが結合しているリングとの間に、1、2または3原子分の分離をもたらすリンカーであり、ここで該分離を与える該リンカーの原子は、炭素、酸素、窒素および硫黄からなる群から選択され；および
Xは(C1-10)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール、ヘテロ(C4-12)ビシクロアリール、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、アミノ、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルケニル、アルキニル、カルボニル基、シアノ、イミノ基、スルホニル基およびスルフィニル基(これらは各々置換または無置換であり得る)からなる群から選択される基である。
【請求項３】
以下の式で表される、請求項2記載の化合物：
【化３】
2007314551.tif 000003
ここで、MはNまたはCR4を表し；
R2は水素原子であるか、または(C1-10)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール、ヘテロ(C4-12)ビシクロアリール、ヘテロ(C4-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、アミノ、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル基、イミノ基、スルホニル基およびスルフィニル基(これらは各々置換または無置換であり得る)からなる群から選択される基であり；
R3はパーハロ(C1-10)アルキル、アミノ、(C1-10)アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アリール、ヘテロアリール、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル基、イミノ基、スルホニル基およびスルフィニル基(これらは各々置換または無置換であり得る)、および置換または無置換の3、4、5、6または7-員のリングからなる群から選択される基であり；
R4は水素原子であるか、あるいはハロ、パーハロ(C1-10)アルキル、アミノ、シアノ、チオ、(C1-10)アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アリール、ヘテロアリール、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル基、イミノ基、スルホニル基およびスルフィニル基(これらは各々置換または無置換であり得る)からなる群から選択される基であり；
Lは、Xと、Lが結合しているリングとの間に、1、2または3原子分の分離をもたらすリンカーであり、ここで該分離を与える該リンカーの原子は、炭素、酸素、窒素および硫黄からなる群から選択され；および
Xは(C1-10)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール、ヘテロ(C4-12)ビシクロアリール、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、アミノ、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルケニル、アルキニル、カルボニル基、シアノ、イミノ基、スルホニル基およびスルフィニル基(これらは各々置換または無置換であり得る)からなる群から選択される基である。
【請求項４】
該分離を与えるLの該1、2または3原子が、炭素原子からなる、請求項1〜3の何れか1項に記載の化合物。
【請求項５】
該分離を与えるLの該1、2または3原子が、少なくとも一つの酸素原子または少なくとも一つの窒素原子からなるリンカーからなる群から選択される、請求項1〜3の何れか1項に記載の化合物。
【請求項６】
該Lが、該リング原子からXを1原子だけ分離する、請求項1〜3の何れか1項に記載の化合物。
【請求項７】
該Lが、各々置換または無置換であり得る-CH2-、-CH2CH2-、-CH2CH2CH2-、-C(O)-、-CH2C(O)-、-C(O)CH2-、-CH2C(O)CH2-、-C(O)CH2CH2-、-CH2CH2C(O)-、-O-、-OCH2-、-CH2O-、-CH2OCH2-、-OCH2CH2-、-CH2CH2O-、-N(CH3)-、-NHCH2-、-CH2NH-、-CH2NHCH2-、-NHCH2CH2-、-CH2CH2NH-、-NHC(O)-、-N(CH3)C(O)-、-C(O)NH-、-C(O)N(CH3)-、-NHC(O)CH2-、-C(O)NHCH2-、-C(O)CH2NH-、-CH2NHC(O)-、-CH2C(O)NH-、-NHCH2C(O)-、-S-、-SCH2-、-CH2S-、-SCH2CH2-、-CH2SCH2-、-CH2CH2S-、-C(O)S-、-C(O)SCH2-、-CH2C(O)S-、-C(O)CH2S-、および-CH2SC(O)-からなる群から選択される、請求項1〜3の何れか1項に記載の化合物。
【請求項８】
該Lが、各々置換または無置換であり得る-CH2-、-C(O)-、-CH2C(O)-、-C(O)CH2-、-CH2C(O)CH2-、-C(O)CH2CH2-および-CH2CH2C(O)-からなる群から選択される、請求項1〜3の何れか1項に記載の化合物。
【請求項９】
該-L-Xが一緒に、各々置換または無置換であり得る-CH2-(2-シアノ)フェニル、-CH2-(3-シアノ)フェニル、-CH2-(2-ヒドロキシ)フェニル、-CH2-(3-ヒドロキシ)フェニル、-CH2-(2-アルケニル)フェニル、-CH2-(3-アルケニル)フェニル、-CH2-(2-アルキニル)フェニル、-CH2-(3-アルキニル)フェニル、-CH2-(2-メトキシ)フェニル、-CH2-(3-メトキシ)フェニル、-CH2-(2-ニトロ)フェニル、-CH2-(3-ニトロ)フェニル、-CH2-(2-カルボキシ)フェニル、-CH2-(3-カルボキシ)フェニル、-CH2-(2-カルボキサミド)フェニル、-CH2-(3-カルボキサミド)フェニル、-CH2-(2-スルホナミド)フェニル、-CH2-(3-スルホナミド)フェニル、-CH2-(2-テトラゾリル)フェニル、-CH2-(3-テトラゾリル)フェニル、-CH2-(2-アミノメチル)フェニル、-CH2-(3-アミノメチル)フェニル、-CH2-(2-ヒドロキシメチル)フェニル、-CH2-(3-ヒドロキシメチル)フェニル、-CH2-(2-フェニル)フェニル、-CH2-(3-フェニル)フェニル、-CH2-(2-ハロ)フェニル、-CH2-(3-ハロ)フェニル、-CH2-(2-CONH2)フェニル、-CH2-(3-CONH2)フェニル、-CH2-(2-CONH(C1-7)アルキル)フェニル、-CH2-(3-CONH(C1-7)アルキル)フェニル、-CH2-(2-CO2(C1-7)アルキル)フェニル、-CH2-(3-CO2(C1-7)アルキル)フェニル、-CH2-(2-NH2)フェニル、-CH2-(3-NH2)フェニル、-CH2-(2-(C3-7)アルキル)フェニル、-CH2-(3-(C3-7)アルキル)フェニル、-CH2-(2-(C3-7)シクロアルキル)フェニル、-CH2-(3-(C3-7)シクロアルキル)フェニル、-CH2-(2-アリール)フェニル、-CH2-(3-アリール)フェニル、-CH2-(2-ヘテロアリール)フェニル、-CH2-(3-ヘテロアリール)フェニル、-CH2-2-ブロモ-5-フルオロフェニル、-CH2-2-クロロ-5-フルオロフェニル、-CH2-2-シアノ-5-フルオロフェニル、-CH2-2,5-ジクロロフェニル、-CH2-2,5-ジフルオロフェニル、-CH2-2,5-ジブロモフェニル、-CH2-2-ブロモ-3,5-ジフルオロフェニル、-CH2-2-クロロ-3,5-ジフルオロフェニル、-CH2-2,3,5-トリフルオロフェニル、-CH2-2,3,5,6-テトラフルオロフェニル、-CH2-2-ブロモ-3,5,6-トリフルオロフェニル、-CH2-2-クロロ-3,5,6-トリフルオロフェニル、-CH2-2-シアノ-3,5-ジフルオロフェニル、-CH2-2-シアノ-3,5,6-トリフルオロフェニル、-CH2-(2-ヘテロシクロアルキル)フェニル、および-CH2-(3-ヘテロシクロアルキル)フェニルからなる群から選択される、請求項1〜3の何れか1項に記載の化合物。
【請求項１０】
以下の一般式で表される請求項2記載の化合物：
【化４】
2007314551.tif 000004
ここで、nは1、2または3であり；
MはNまたはCR4を表し；
Q1およびQ2は各々独立にCO、CS、SO、SO2およびC=NR9からなる群から選択されるものであり；
R2は水素原子であるか、または(C1-10)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール、ヘテロ(C4-12)ビシクロアリール、ヘテロ(C4-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、アミノ、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル基、イミノ基、スルホニル基およびスルフィニル基(これらは各々置換または無置換であり得る)からなる群から選択される基であり；
R3はパーハロ(C1-10)アルキル、アミノ、(C1-10)アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アリール、ヘテロアリール、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル基、イミノ基、スルホニル基およびスルフィニル基(これらは各々置換または無置換であり得る)、および置換または無置換の3、4、5、6または7-員のリングからなる群から選択される基であり；
R4は水素原子であるか、あるいはハロ、パーハロ(C1-10)アルキル、アミノ、シアノ、チオ、(C1-10)アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アリール、ヘテロアリール、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル基、イミノ基、スルホニル基およびスルフィニル基(これらは各々置換または無置換であり得る)からなる群から選択される基であり；
各R5およびR6は、独立に、水素原子、置換または無置換の(C1-10)アルキル、置換または無置換の(C1-10)アルコキシ、シアノおよびハロからなる群から選択され、またはR5およびR6は一緒に一つのリングを形成し；
R9は水素原子であるか、またはアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ビシクロアリール、およびへテロビシクロアリール(これらは各々置換または無置換であり得る)からなる群から選択される基であり；および
Xは(C1-10)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール、ヘテロ(C4-12)ビシクロアリール、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、アミノ、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルケニル、アルキニル、カルボニル基、シアノ、イミノ基、スルホニル基およびスルフィニル基(これらは各々置換または無置換であり得る)からなる群から選択される基である。
【請求項１１】
該置換基Xが、置換または無置換の(C3-7)シクロアルキル、(C3-7)へテロシクロアルキル、アリール、フェニル、ヘテロアリール、ヘテロフェニル、ジハロフェニル、ハロアリール、ハロヘテロアリール、ジハロアリール、ジハロヘテロアリール、リングの2または3位に水素以外の置換基を持つ、該リングを持つまたは環式の基である、請求項1〜10の何れか1項に記載の化合物。
【請求項１２】
該置換基Xが、(C1-10)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール、ヘテロ(C4-12)ビシクロアリール、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、アミノ、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル基、シアノ、ニトロ、ハロ、イミノ基、スルホニル基およびスルフィニル基(これらは各々置換または無置換であり得る)からなる群から選択される、該リングの2または3位に水素以外の置換基を持つ、該リングを持つまたは環式の基である、請求項1〜10の何れか1項に記載の化合物。
【請求項１３】
該置換基Xが、各々置換または無置換であり得る(2-シアノ)フェニル、(3-シアノ)フェニル、(2-ヒドロキシ)フェニル、(3-ヒドロキシ)フェニル、(2-アルケニル)フェニル、(3-アルケニル)フェニル、(2-アルキニル)フェニル、(3-アルキニル)フェニル、(2-メトキシ)フェニル、(3-メトキシ)フェニル、(2-ニトロ)フェニル、(3-ニトロ)フェニル、(2-カルボキシ)フェニル、(3-カルボキシ)フェニル、(2-カルボキサミド)フェニル、(3-カルボキサミド)フェニル、(2-スルホナミド)フェニル、(3-スルホナミド)フェニル、(2-テトラゾリル)フェニル、(3-テトラゾリル)フェニル、(2-アミノメチル)フェニル、(3-アミノメチル)フェニル、(2-ヒドロキシメチル)フェニル、(3-ヒドロキシメチル)フェニル、(2-フェニル)フェニル、(3-フェニル)フェニル、(2-ハロ)フェニル、(3-ハロ)フェニル、(2-CONH2)フェニル、(3-CONH2)フェニル、(2-CONH(C1-7)アルキル)フェニル、(3-CONH(C1-7)アルキル)フェニル、(2-CO2(C1-7)アルキル)フェニル、(3-CO2(C1-7)アルキル)フェニル、(2-NH2)フェニル、(3-NH2)フェニル、(2-(C3-7)アルキル)フェニル、(3-(C3-7)アルキル)フェニル、(2-(C3-7)シクロアルキル)フェニル、(3-(C3-7)シクロアルキル)フェニル、(2-アリール)フェニル、(3-アリール)フェニル、(2-ヘテロアリール)フェニル、(3-ヘテロアリール)フェニル、2-ブロモ-5-フルオロフェニル、2-クロロ-5-フルオロフェニル、2-シアノ-5-フルオロフェニル、2,5-ジクロロフェニル、2,5-ジフルオロフェニル、2,5-ジブロモフェニル、2-ブロモ-3,5-ジフルオロフェニル、2-クロロ-3,5-ジフルオロフェニル、2,3,5-トリフルオロフェニル、2,3,5,6-テトラフルオロフェニル、2-ブロモ-3,5,6-トリフルオロフェニル、2-クロロ-3,5,6-トリフルオロフェニル、2-シアノ-3,5-ジフルオロフェニル、2-シアノ-3,5,6-トリフルオロフェニル、(2-ヘテロシクロアルキル)フェニル、および(3-ヘテロシクロアルキル)フェニルからなる群から選択される、請求項1〜10の何れか1項に記載の化合物。
【請求項１４】
該置換基Xが、以下の一般式で表される基からなる群から選択される、請求項1〜10の何れか1項に記載の化合物：
【化５】
2007314551.tif 000005
ここで、AはS、OまたはNR24であり、
Bは、CR23またはNであり、
R23が、独立に、水素原子、ハロ、パーハロ(C1-10)アルキル、アミノ、チオ、シアノ、CF3、ニトロ、(C1-10)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、イミノ基、カルボニル基、アミノスルホニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、およびスルフィニル基(これらは各々置換または無置換であり得る)からなる群から選択され、および
R24は、独立に、水素原子、パーハロ(C1-10)アルキル、アミノ、(C1-10)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、イミノ基、カルボニル基、アミノスルホニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、およびスルフィニル基(これらは各々置換または無置換であり得る)からなる群から選択される。
【請求項１５】
Xが、以下の式で表される基からなる群から選択される、請求項1〜10の何れか1項記載の化合物：
【化６】
2007314551.tif 000006
ここで、tは0、1、2、3、4または5であり、および
各R7は、夫々独立に、ハロ、パーハロ(C1-10)アルキル、CF3、(C1-10)アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アミノスルホニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アミノ、チオ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、アルコキシ、カルボニル基、イミノ基、スルホニル基およびスルフィニル基(これらは各々置換または無置換であり得る)からなる群から選択される。
【請求項１６】
Xが、以下の式で表される基からなる群から選択される、請求項1〜10の何れか1項記載の化合物：
【化７】
2007314551.tif 000007
ここで、sは0、1、2または3であり、および
各R7は、夫々独立に、ハロ、パーハロ(C1-10)アルキル、CF3、(C1-10)アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アミノスルホニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アミノ、チオ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、アルコキシ、カルボニル基、イミノ基、スルホニル基およびスルフィニル基(これらは各々置換または無置換であり得る)からなる群から選択される。
【請求項１７】
R7が、独立に、-シアノ、-メトキシ、-ニトロ、-カルボキシ、-スルホンアミド、-テトラゾリル、-アミノメチル、-ヒドロキシメチル、-フェニル、-ハロ、-CONH2、-CONH(C1-7)アルキル、-CO2(C1-7)アルキル、-NH2、-OH、-(C1-5)アルキル、-アルケニル、-アルキニル、-(C1-5)シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、およびヘテロシクロアルキル基(これらは各々置換または無置換であり得る)からなる群から選択される、請求項15または16記載の化合物。
【請求項１８】
以下の式で表される請求項10記載の化合物：
【化８】
2007314551.tif 000008
ここで、mは0、1、2、3、4または5であり、
nは0、1、2または3であり、
MはNまたはCR4であり、
Q1およびQ2は、各々独立にCO、CS、SO、SO2およびC=NR9からなる群から選択されるものであり、
R2は水素原子であるか、あるいは(C1-10)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール、ヘテロ(C4-12)ビシクロアリール、ヘテロ(C4-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、アミノ、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル基、イミノ基、スルホニル基およびスルフィニル基(これらは各々置換または無置換であり得る)からなる群から選択され、
R3はパーハロ(C1-10)アルキル、アミノ、 (C1-10)アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アリール、ヘテロアリール、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル基、イミノ基、スルホニル基およびスルフィニル基(これらは各々置換または無置換であり得る)、および置換または無置換の3、4、5、6または7員のリングからなる群から選択され、
R4は水素原子であるか、またはハロ、パーハロ(C1-10)アルキル、アミノ、シアノ、チオ、(C1-10)アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アリール、ヘテロアリール、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル基、イミノ基、スルホニル基およびスルフィニル基(これらは各々置換または無置換であり得る)からなる群から選択され、
各R5およびR6は、夫々独立に、水素原子であるか、あるいは置換または無置換の(C1-10)アルキル、置換または無置換の(C1-10)アルコキシ、シアノおよびハロからなる群から選択され、またはR5およびR6は一緒に一つのリングを形成し、
各R7は、夫々独立に、ハロ、パーハロ(C1-10)アルキル、CF3、(C1-10)アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アミノスルホニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アミノ、チオ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、アルコキシ、カルボニル基、イミノ基、スルホニル基およびスルフィニル基(これらは各々置換または無置換であり得る)からなる群から選択され、および
R9は水素原子であるか、あるいはアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ビシクロアリール、およびへテロビシクロアリール(これらは各々置換または無置換であり得る)からなる群から選択される。
【請求項１９】
以下の式の何れか一つにより表される、請求項10記載の化合物：
【化９】
2007314551.tif 000009
ここで、nは1、2または3であり、
MはNまたはCR4であり、
T、U、V、WおよびYの各々は、夫々独立に、窒素原子またはCR16であるが、これらT、U、V、WおよびYの多くとも2つが、窒素原子であることを条件とし、
Q1およびQ2は、各々独立にCO、CS、SO、SO2およびC=NR9からなる群から選択されるものであり、
R2は水素原子であるか、あるいは(C1-10)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール、ヘテロ(C4-12)ビシクロアリール、ヘテロ(C4-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、アミノ、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル基、イミノ基、スルホニル基およびスルフィニル基(これらは各々置換または無置換であり得る)からなる群から選択され、
R3はパーハロ(C1-10)アルキル、アミノ、 (C1-10)アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アリール、ヘテロアリール、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル基、イミノ基、スルホニル基およびスルフィニル基(これらは各々置換または無置換であり得る)、および置換または無置換の3、4、5、6または7員のリングからなる群から選択され、
R4は水素原子であるか、またはハロ、パーハロ(C1-10)アルキル、アミノ、シアノ、チオ、(C1-10)アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アリール、ヘテロアリール、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル基、イミノ基、スルホニル基およびスルフィニル基(これらは各々置換または無置換であり得る)からなる群から選択され、
各R5およびR6は、夫々独立に、水素原子であるか、あるいは置換または無置換の(C1-10)アルキル、置換または無置換の(C1-10)アルコキシ、シアノおよびハロからなる群から選択され、またはR5およびR6は一緒に一つのリングを形成し、
R9は水素原子であるか、あるいはアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ビシクロアリール、およびへテロビシクロアリール(これらは各々置換または無置換であり得る)からなる群から選択され、
各R16は、夫々独立に、ハロ、パーハロ(C1-10)アルキル、CF3、(C1-10)アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アミノスルホニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アミノ、チオ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、アルコキシ、カルボニル基、イミノ基、スルホニル基およびスルフィニル基(これらは各々置換または無置換であり得る)る。
【請求項２０】
以下の式で表される請求項1記載の化合物：
【化１０】
2007314551.tif 000010
ここで、Q1およびQ2は、各々独立にCO、CS、SO、SO2およびC=NR9からなる群から選択されるものであり；
R1は水素原子であるか、あるいはハロ、パーハロ(C1-10)アルキル、アミノ、シアノ、チオ、(C1-10)アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アリール、ヘテロアリール、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル基、イミノ基、スルホニル基およびスルフィニル基(これらは各々置換または無置換であり得る)からなる群から選択される基であり；
R2は水素原子であるか、または(C1-10)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール、ヘテロ(C4-12)ビシクロアリール、ヘテロ(C4-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、アミノ、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル基、イミノ基、スルホニル基およびスルフィニル基(これらは各々置換または無置換であり得る)からなる群から選択される基であり；
R3はパーハロ(C1-10)アルキル、アミノ、(C1-10)アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アリール、ヘテロアリール、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル基、イミノ基、スルホニル基およびスルフィニル基(これらは各々置換または無置換であり得る)、および置換または無置換の3、4、5、6または7-員のリングからなる群から選択される基であり；
R9は水素原子であるか、またはアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ビシクロアリール、およびへテロビシクロアリール(これらは各々置換または無置換であり得る)からなる群から選択される基であり；  Lは、Xと、Lが結合しているリングとの間に、1、2または3原子分の分離をもたらすリンカーであり、ここで該分離を与える該リンカーの原子は、炭素、酸素、窒素および硫黄からなる群から選択され；および
Xは(C1-10)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール、ヘテロ(C4-12)ビシクロアリール、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、アミノ、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルケニル、アルキニル、カルボニル基、シアノ、イミノ基、スルホニル基およびスルフィニル基(これらは各々置換または無置換であり得る)からなる群から選択される基である。
【請求項２１】
以下の一般式で表される、請求項20記載の化合物：
【化１１】
2007314551.tif 000011
ここで、R1は水素原子であるか、あるいはハロ、パーハロ(C1-10)アルキル、アミノ、シアノ、チオ、(C1-10)アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アリール、ヘテロアリール、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル基、イミノ基、スルホニル基およびスルフィニル基(これらは各々置換または無置換であり得る)からなる群から選択される基であり；
R2は水素原子であるか、または(C1-10)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール、ヘテロ(C4-12)ビシクロアリール、ヘテロ(C4-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、アミノ、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル基、イミノ基、スルホニル基およびスルフィニル基(これらは各々置換または無置換であり得る)からなる群から選択される基であり；
R3はパーハロ(C1-10)アルキル、アミノ、(C1-10)アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アリール、ヘテロアリール、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル基、イミノ基、スルホニル基およびスルフィニル基(これらは各々置換または無置換であり得る)、および置換または無置換の3、4、5、6または7-員のリングからなる群から選択される基であり；
Lは、Xと、Lが結合しているリングとの間に、1、2または3原子分の分離をもたらすリンカーであり、ここで該分離を与える該リンカーの原子は、炭素、酸素、窒素および硫黄からなる群から選択され；および
Xは(C1-10)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール、ヘテロ(C4-12)ビシクロアリール、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、アミノ、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルケニル、アルキニル、カルボニル基、シアノ、イミノ基、スルホニル基およびスルフィニル基(これらは各々置換または無置換であり得る)からなる群から選択される基である。
【請求項２２】
該分離を与える、該Lの1、2または3原子が炭素原子からなる、請求項20または21記載の化合物。
【請求項２３】
該分離を与える、該Lの1、2または3原子が少なくとも一つの酸素原子または少なくとも一つの窒素原子からなるリンカー群から選択される、請求項20または21記載の化合物。
【請求項２４】
該リンカーLが、該リング原子からXを、1原子分だけ分離している、請求項20または21記載の化合物。
【請求項２５】
該Lが、各々置換または無置換であり得る-CH2-、-CH2CH2-、-CH2CH2CH2-、-C(O)-、-CH2C(O)-、-C(O)CH2-、-CH2C(O)CH2-、-C(O)CH2CH2-、-CH2CH2C(O)-、-O-、-OCH2-、-CH2O-、-CH2OCH2-、-OCH2CH2-、-CH2CH2O-、-N(CH3)-、-NHCH2-、-CH2NH-、-CH2NHCH2-、-NHCH2CH2-、-CH2CH2NH-、-NHC(O)-、-N(CH3)C(O)-、-C(O)NH-、-C(O)N(CH3)-、-NHC(O)CH2-、-C(O)NHCH2-、-C(O)CH2NH-、-CH2NHC(O)-、-CH2C(O)NH-、-NHCH2C(O)-、-S-、-SCH2-、-CH2S-、-SCH2CH2-、-CH2SCH2-、-CH2CH2S-、-C(O)S-、-C(O)SCH2-、-CH2C(O)S-、-C(O)CH2S-、および-CH2SC(O)-からなる群から選択される、請求項20または21記載の化合物。
【請求項２６】
該Lが、各々置換または無置換であり得る-CH2-、-C(O)-、-CH2C(O)-、-C(O)CH2-、-CH2C(O)CH2-、-C(O)CH2CH2-および-CH2CH2C(O)-からなる群から選択される、請求項20または21記載の化合物。
【請求項２７】
該-L-Xが一緒に、各々置換または無置換であり得る-CH2-(2-シアノ)フェニル、-CH2-(3-シアノ)フェニル、-CH2-(2-ヒドロキシ)フェニル、-CH2-(3-ヒドロキシ)フェニル、-CH2-(2-アルケニル)フェニル、-CH2-(3-アルケニル)フェニル、-CH2-(2-アルキニル)フェニル、-CH2-(3-アルキニル)フェニル、-CH2-(2-メトキシ)フェニル、-CH2-(3-メトキシ)フェニル、-CH2-(2-ニトロ)フェニル、-CH2-(3-ニトロ)フェニル、-CH2-(2-カルボキシ)フェニル、-CH2-(3-カルボキシ)フェニル、-CH2-(2-カルボキサミド)フェニル、-CH2-(3-カルボキサミド)フェニル、-CH2-(2-スルホナミド)フェニル、-CH2-(3-スルホナミド)フェニル、-CH2-(2-テトラゾリル)フェニル、-CH2-(3-テトラゾリル)フェニル、-CH2-(2-アミノメチル)フェニル、-CH2-(3-アミノメチル)フェニル、-CH2-(2-ヒドロキシメチル)フェニル、-CH2-(3-ヒドロキシメチル)フェニル、-CH2-(2-フェニル)フェニル、-CH2-(3-フェニル)フェニル、-CH2-(2-ハロ)フェニル、-CH2-(3-ハロ)フェニル、-CH2-(2-CONH2)フェニル、-CH2-(3-CONH2)フェニル、-CH2-(2-CONH(C1-7)アルキル)フェニル、-CH2-(3-CONH(C1-7)アルキル)フェニル、-CH2-(2-CO2(C1-7)アルキル)フェニル、-CH2-(3-CO2(C1-7)アルキル)フェニル、-CH2-(2-NH2)フェニル、-CH2-(3-NH2)フェニル、-CH2-(2-(C3-7)アルキル)フェニル、-CH2-(3-(C3-7)アルキル)フェニル、-CH2-(2-(C3-7)シクロアルキル)フェニル、-CH2-(3-(C3-7)シクロアルキル)フェニル、-CH2-(2-アリール)フェニル、-CH2-(3-アリール)フェニル、-CH2-(2-ヘテロアリール)フェニル、-CH2-(3-ヘテロアリール)フェニル、-CH2-2-ブロモ-5-フルオロフェニル、-CH2-2-クロロ-5-フルオロフェニル、-CH2-2-シアノ-5-フルオロフェニル、-CH2-2,5-ジクロロフェニル、-CH2-2,5-ジフルオロフェニル、-CH2-2,5-ジブロモフェニル、-CH2-2-ブロモ-3,5-ジフルオロフェニル、-CH2-2-クロロ-3,5-ジフルオロフェニル、-CH2-2,3,5-トリフルオロフェニル、-CH2-2,3,5,6-テトラフルオロフェニル、-CH2-2-ブロモ-3,5,6-トリフルオロフェニル、-CH2-2-クロロ-3,5,6-トリフルオロフェニル、-CH2-2-シアノ-3,5-ジフルオロフェニル、-CH2-2-シアノ-3,5,6-トリフルオロフェニル、-CH2-(2-ヘテロシクロアルキル)フェニル、および-CH2-(3-ヘテロシクロアルキル)フェニルからなる群から選択される、請求項20または21記載の化合物。
【請求項２８】
以下の一般式で表される、請求項20記載の化合物：
【化１２】
2007314551.tif 000012
ここで、nは1、2または3であり；
Q1およびQ2は各々独立にCO、CS、SO、SO2およびC=NR9からなる群から選択されるものであり；
R1は水素原子であるか、あるいはハロ、パーハロ(C1-10)アルキル、アミノ、シアノ、チオ、(C1-10)アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アリール、ヘテロアリール、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル基、イミノ基、スルホニル基およびスルフィニル基(これらは各々置換または無置換であり得る)からなる群から選択される基であり；
R2は水素原子であるか、または(C1-10)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール、ヘテロ(C4-12)ビシクロアリール、ヘテロ(C4-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、アミノ、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル基、イミノ基、スルホニル基およびスルフィニル基(これらは各々置換または無置換であり得る)からなる群から選択される基であり；
R3はパーハロ(C1-10)アルキル、アミノ、(C1-10)アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アリール、ヘテロアリール、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル基、イミノ基、スルホニル基およびスルフィニル基(これらは各々置換または無置換であり得る)、および置換または無置換の3、4、5、6または7-員のリングからなる群から選択される基であり；
各R5およびR6は、独立に、水素原子であるか、または置換または無置換の(C1-10)アルキル、置換または無置換の(C1-10)アルコキシ、シアノおよびハロからなる群から選択され、またはR5およびR6は一緒に一つのリングを形成し；
R9は水素原子であるか、またはアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ビシクロアリール、およびへテロビシクロアリール(これらは各々置換または無置換であり得る)からなる群から選択される基であり；および
Xは(C1-10)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール、ヘテロ(C4-12)ビシクロアリール、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、アミノ、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルケニル、アルキニル、カルボニル基、シアノ、イミノ基、スルホニル基およびスルフィニル基(これらは各々置換または無置換であり得る)からなる群から選択される基である。
【請求項２９】
該置換基Xが、置換または無置換の(C3-7)シクロアルキル基である、請求項21〜28の何れか1項に記載の化合物。
【請求項３０】
該置換基Xが、置換または無置換の(C3-7)へテロシクロアルキル基である、請求項21〜28の何れか1項に記載の化合物。
【請求項３１】
該置換基Xが、置換または無置換のアリール基である、請求項21〜28の何れか1項に記載の化合物。
【請求項３２】
該置換基Xが、置換または無置換のフェニル基である、請求項21〜28の何れか1項に記載の化合物。
【請求項３３】
該置換基Xが、置換または無置換のヘテロアリール基である、請求項21〜28の何れか1項に記載の化合物。
【請求項３４】
該置換基Xが、リングであり、該リングの2または3位において、水素原子以外の置換基を持つ、請求項21〜28の何れか1項に記載の化合物。
【請求項３５】
該置換基Xが、(C1-10)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール、ヘテロ(C4-12)ビシクロアリール、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、アミノ、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル基、シアノ、ニトロ、ハロ、イミノ基、スルホニル基およびスルフィニル基(これらは各々置換または無置換であり得る)からなる群から選択される、リングの2または3位に水素以外の置換基を持つ、該リングである、請求項21〜28の何れか1項に記載の化合物。
【請求項３６】
該置換基Xが、置換または無置換のハロフェニルまたはジハロフェニルである、請求項21〜28の何れか1項に記載の化合物。
【請求項３７】
該置換基Xが、置換または無置換のハロアリール、ハロヘテロアリール、ジハロアリールまたはジハロヘテロアリールである、請求項21〜28の何れか1項に記載の化合物。
【請求項３８】
該置換基Xが、各々置換または無置換であり得る(2-シアノ)フェニル、(3-シアノ)フェニル、(2-ヒドロキシ)フェニル、(3-ヒドロキシ)フェニル、(2-アルケニル)フェニル、(3-アルケニル)フェニル、(2-アルキニル)フェニル、(3-アルキニル)フェニル、(2-メトキシ)フェニル、(3-メトキシ)フェニル、(2-ニトロ)フェニル、(3-ニトロ)フェニル、(2-カルボキシ)フェニル、(3-カルボキシ)フェニル、(2-カルボキサミド)フェニル、(3-カルボキサミド)フェニル、(2-スルホナミド)フェニル、(3-スルホナミド)フェニル、(2-テトラゾリル)フェニル、(3-テトラゾリル)フェニル、(2-アミノメチル)フェニル、(3-アミノメチル)フェニル、(2-ヒドロキシメチル)フェニル、(3-ヒドロキシメチル)フェニル、(2-フェニル)フェニル、(3-フェニル)フェニル、(2-ハロ)フェニル、(3-ハロ)フェニル、(2-CONH2)フェニル、(3-CONH2)フェニル、(2-CONH(C1-7)アルキル)フェニル、(3-CONH(C1-7)アルキル)フェニル、(2-CO2(C1-7)アルキル)フェニル、(3-CO2(C1-7)アルキル)フェニル、(2-NH2)フェニル、(3-NH2)フェニル、(2-(C3-7)アルキル)フェニル、(3-(C3-7)アルキル)フェニル、(2-(C3-7)シクロアルキル)フェニル、(3-(C3-7)シクロアルキル)フェニル、(2-アリール)フェニル、(3-アリール)フェニル、(2-ヘテロアリール)フェニル、(3-ヘテロアリール)フェニル、2-ブロモ-5-フルオロフェニル、2-クロロ-5-フルオロフェニル、2-シアノ-5-フルオロフェニル、2,5-ジクロロフェニル、2,5-ジフルオロフェニル、2,5-ジブロモフェニル、2-ブロモ-3,5-ジフルオロフェニル、2-クロロ-3,5-ジフルオロフェニル、2,3,5-トリフルオロフェニル、2,3,5,6-テトラフルオロフェニル、2-ブロモ-3,5,6-トリフルオロフェニル、2-クロロ-3,5,6-トリフルオロフェニル、2-シアノ-3,5-ジフルオロフェニル、2-シアノ-3,5,6-トリフルオロフェニル、(2-ヘテロシクロアルキル)フェニル、および(3-ヘテロシクロアルキル)フェニルからなる群から選択される、請求項21〜28の何れか1項に記載の化合物。
【請求項３９】
該置換基Xが、以下の一般式で表される基からなる群から選択される、請求項21〜28の何れか1項に記載の化合物：
【化１３】
2007314551.tif 000013
ここで、AはS、OまたはNR24であり、
Bは、CR23またはNであり、
R23が、独立に、水素原子、ハロ、パーハロ(C1-10)アルキル、アミノ、チオ、シアノ、CF3、ニトロ、(C1-10)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、イミノ基、カルボニル基、アミノスルホニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、およびスルフィニル基(これらは各々置換または無置換であり得る)からなる群から選択され、および
R24は、独立に、水素原子、パーハロ(C1-10)アルキル、アミノ、(C1-10)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、イミノ基、カルボニル基、アミノスルホニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、およびスルフィニル基(これらは各々置換または無置換であり得る)からなる群から選択される。
【請求項４０】
Xが、以下の式で表される基からなる群から選択される、請求項21〜28の何れか1項記載の化合物：
【化１４】
2007314551.tif 000014
ここで、tは0、1、2、3、4または5であり、および
各R7は、夫々独立に、ハロ、パーハロ(C1-10)アルキル、CF3、(C1-10)アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アミノスルホニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アミノ、チオ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、アルコキシ、カルボニル基、イミノ基、スルホニル基およびスルフィニル基(これらは各々置換または無置換であり得る)からなる群から選択される。
【請求項４１】
Xが、以下の式で表される基からなる群から選択される、請求項21〜28の何れか1項記載の化合物：
【化１５】
2007314551.tif 000015
ここで、sは0、1、2または3であり、および
各R7は、夫々独立に、ハロ、パーハロ(C1-10)アルキル、CF3、(C1-10)アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アミノスルホニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アミノ、チオ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、アルコキシ、カルボニル基、イミノ基、スルホニル基およびスルフィニル基(これらは各々置換または無置換であり得る)からなる群から選択される。
【請求項４２】
R7が、独立に、-シアノ、-メトキシ、-ニトロ、-カルボキシ、-スルホンアミド、-テトラゾリル、-アミノメチル、-ヒドロキシメチル、-フェニル、-ハロ、-CONH2、-CONH(C1-7)アルキル、-CO2(C1-7)アルキル、-NH2、-OH、-(C1-5)アルキル、-アルケニル、-アルキニル、-(C1-5)シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、およびヘテロシクロアルキル基(これらは各々置換または無置換であり得る)からなる群から選択される、請求項40または41記載の化合物。
【請求項４３】
以下の式で表される請求項10記載の化合物：
【化１６】
2007314551.tif 000016
ここで、mは0、1、2、3、4または5であり、
nは0、1、2または3であり、
Q1およびQ2は、各々独立にCO、CS、SO、SO2およびC=NR9からなる群から選択されるものであり、
R1は水素原子であるか、あるいはハロ、パーハロ(C1-10)アルキル、アミノ、シアノ、チオ、(C1-10)アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アリール、ヘテロアリール、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル基、イミノ基、スルホニル基およびスルフィニル基(これらは各々置換または無置換であり得る)からなる群から選択される基であり、
R2は水素原子であるか、あるいは(C1-10)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール、ヘテロ(C4-12)ビシクロアリール、ヘテロ(C4-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、アミノ、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル基、イミノ基、スルホニル基およびスルフィニル基(これらは各々置換または無置換であり得る)からなる群から選択され、
R3はパーハロ(C1-10)アルキル、アミノ、 (C1-10)アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アリール、ヘテロアリール、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル基、イミノ基、スルホニル基およびスルフィニル基(これらは各々置換または無置換であり得る)および置換または無置換の3、4、5、6または7員のリングからなる群から選択され、
各R5およびR6は、夫々独立に、水素原子であるか、あるいは置換または無置換の(C1-10)アルキル、置換または無置換の(C1-10)アルコキシ、シアノおよびハロからなる群から選択され、またはR5およびR6は一緒に一つのリングを形成し、
各R7は、夫々独立に、ハロ、パーハロ(C1-10)アルキル、CF3、(C1-10)アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アミノスルホニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アミノ、チオ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、アルコキシ、カルボニル基、イミノ基、スルホニル基およびスルフィニル基(これらは各々置換または無置換であり得る)からなる群から選択され、および
R9は水素原子であるか、あるいはアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ビシクロアリール、およびへテロビシクロアリール(これらは各々置換または無置換であり得る)からなる群から選択される。
【請求項４４】
以下の式の何れか一つにより表される、請求項10記載の化合物：
【化１７】
2007314551.tif 000017
ここで、nは1、2または3であり、
Q1およびQ2は、各々独立にCO、CS、SO、SO2およびC=NR9からなる群から選択されるものであり、
T、U、V、WおよびYの各々は、夫々独立に、窒素原子またはCR16であるが、これらT、U、V、WおよびYの多くとも2つが、窒素原子であることを条件とし、
R1は水素原子であるか、あるいはハロ、パーハロ(C1-10)アルキル、アミノ、シアノ、チオ、(C1-10)アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アリール、ヘテロアリール、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル基、イミノ基、スルホニル基およびスルフィニル基(これらは各々置換または無置換であり得る)からなる群から選択される基であり、
R2は水素原子であるか、あるいは(C1-10)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール、ヘテロ(C4-12)ビシクロアリール、ヘテロ(C4-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、アミノ、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル基、イミノ基、スルホニル基およびスルフィニル基(これらは各々置換または無置換であり得る)からなる群から選択され、
R3はパーハロ(C1-10)アルキル、アミノ、(C1-10)アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アリール、ヘテロアリール、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル基、イミノ基、スルホニル基およびスルフィニル基(これらは各々置換または無置換であり得る)および置換または無置換の3、4、5、6または7員のリングからなる群から選択され、
各R5およびR6は、夫々独立に、水素原子であるか、あるいは置換または無置換の(C1-10)アルキル、置換または無置換の(C1-10)アルコキシ、シアノおよびハロからなる群から選択され、またはR5およびR6は一緒に一つのリングを形成し、
R9は水素原子であるか、あるいはアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ビシクロアリール、およびへテロビシクロアリール(これらは各々置換または無置換であり得る)からなる群から選択され、
各R16は、夫々独立に、ハロ、パーハロ(C1-10)アルキル、CF3、(C1-10)アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アミノスルホニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アミノ、チオ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、アルコキシ、カルボニル基、イミノ基、スルホニル基およびスルフィニル基(これらは各々置換または無置換であり得る)る。
【請求項４５】
R3がアミノ、(C1-10)アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アリール、およびヘテロアリール基(これらは各々置換または無置換であり得る)および置換または無置換の3、4、5、6または7員のリングからなる群から選択される、請求項1〜44の何れか1項に記載の化合物。
【請求項４６】
R3が以下の式で表されるものである、請求項1〜44の何れか1項に記載の化合物：
【化１８】
2007314551.tif 000018
ここでR10およびR11は各々独立に、水素原子、パーハロ(C1-10)アルキル、アミノ、(C1-10)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール、ヘテロ(C4-12)ビシクロアリール、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル基、スルホニル基およびスルフィニル基(これらは各々置換または無置換であり得る)からなる群から選択され、あるいはR10およびR11は一緒に、置換または無置換の4、5、6または7員のリングを生成する。
【請求項４７】
R3が置換または無置換の3、4、5、6または7員のリングである、請求項1〜44の何れか1項に記載の化合物。
【請求項４８】
R3が置換または無置換の3、4、5、6または7員のシクロアルキルである、請求項1〜44の何れか1項に記載の化合物。
【請求項４９】
R3が置換または無置換の4、5、6または7員のヘテロシクロアルキルである、請求項1〜44の何れか1項に記載の化合物。
【請求項５０】
R3が置換または無置換のアリール基である、請求項1〜44の何れか1項に記載の化合物。
【請求項５１】
R3が置換または無置換のヘテロアリール基である、請求項1〜44の何れか1項に記載の化合物。
【請求項５２】
R3が以下の式で表される基からなる群から選択される、請求項1〜44の何れか1項に記載の化合物：
【化１９】
2007314551.tif 000019
ここで、pは0-12であり、各R8は独立にハロ、パーハロ(C1-10)アルキル、CF3、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、アルキル、アリール、ヘテロアリール、アミノスルホニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アミノ、チオ、アルコキシ、カルボニル基、イミノ基、スルホニル基およびスルフィニル基(これらは各々置換または無置換であり得る)からなる群から選択される。
【請求項５３】
R3が以下の式で表される基からなる群から選択される、請求項1〜44の何れか1項に記載の化合物：
【化２０】
2007314551.tif 000020
ここで、rは0-13であり、各R8は独立にハロ、パーハロ(C1-10)アルキル、CF3、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、アルキル、アリール、ヘテロアリール、アミノスルホニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アミノ、チオ、アルコキシ、カルボニル基、イミノ基、スルホニル基およびスルフィニル基(これらは各々置換または無置換であり得る)からなる群から選択される。
【請求項５４】
R3が各々置換または無置換であり得るフラン、チオフェン、ピロール、ピラゾール、トリアゾール、イソキサゾール、オキサゾール、チアゾール、イソチアゾール、オキサジアゾール、ピリジン、ピリダジン、ピリミジン、ピラジン、トリアジン、ベンゾフラン、イソベンゾフラン、ベンゾチオフェン、イソベンゾチオフェン、イミダゾール、ベンズイミダゾール、インドール、イソインドール、キノリン、イソキノリン、シンノリン、キナゾリン、ナフチリジン、ピリドピリジン、キノキサリン、フタラジン、およびベンゾチアゾールからなる群から選択される、置換または無置換のヘテロアリール基である、請求項1〜44の何れか1項に記載の化合物。
【請求項５５】
R3が(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール、およびヘテロ(C4-12)ビシクロアリール基(これらは各々置換または無置換であり得る)からなる群から選択される、請求項1〜44の何れか1項に記載の化合物。
【請求項５６】
R3が置換または無置換の(C3-7)シクロアルキルリングであり、場合により該リング内にO、N(O)、N、S、SO、SO2またはカルボニル基を含む、請求項1〜44の何れか1項に記載の化合物。
【請求項５７】
R3が、その中に第一、第二または第三アミン、環内窒素原子を含むヘテロシクロアルキル、および環内窒素原子を含むヘテロアリール基からなる群から選択される置換基を含むように置換されている、請求項1〜56の何れか1項に記載の化合物。
【請求項５８】
R3が、タンパク質の活性サイト残基のカルボン酸側鎖と相互作用することのできる、塩基性窒素原子を含む、請求項1〜56の何れか1項に記載の化合物。
【請求項５９】
R3の該塩基性窒素原子が、R3が結合している該環構成原子から1〜5原子だけ分離されている、請求項58記載の化合物。
【請求項６０】
該塩基性窒素原子が、第一、第二または第三アミンの一部を形成する、請求項58記載の化合物。
【請求項６１】
該塩基性窒素原子が、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロアリール基の、環内窒素原子である、請求項58記載の化合物。
【請求項６２】
少なくとも一つのR8が、タンパク質の活性サイト残基のカルボン酸側鎖と相互作用することのできる塩基性窒素原子を含む、請求項52または53記載の化合物。
【請求項６３】
該塩基性窒素原子が、第一、第二または第三アミンの一部を形成する、請求項62記載の化合物。
【請求項６４】
該塩基性窒素原子が、環内窒素原子を含むヘテロシクロアルキルまたは環内窒素原子を含むヘテロアリール基の環内窒素原子である、請求項62記載の化合物。
【請求項６５】
少なくとも一つのR8が、第一、第二または第三アミンである、請求項52または53記載の化合物。
【請求項６６】
少なくとも一つのR8が、環内窒素原子を含む置換または無置換のヘテロシクロアルキルまたは環内窒素原子を含む置換または無置換のヘテロアリール基である、請求項52または53記載の化合物。
【請求項６７】
少なくとも一つのR8が、-NH2、-NH(C1-5アルキル)、-N(C1-5アルキル)2、ピペラジン、イミダゾールおよびピリジンからなる群から選択される、請求項52または53記載の化合物。
【請求項６８】
R3が、各々置換または無置換であり得る、3-アミノピペリジン-1-イル、3-アミノメチル-ピロリジン-1-イル、3-アミノアゼチジン-1-イル、3-アミノ-3-メチルピペリジン-1-イル、3-アミノシクロペント-1-イル、3-アミノメチルシクロペント-1-イル、3-アミノメチルシクロヘクス-1-イル、3-アミノヘキサヒドロアゼピン-1-イル、3-アミノシクロヘクス-1-イル、ピペラジン-1-イル、ホモピペラジン-1-イル、3-アミノピロリジン-1-イル、R-3-アミノピペリジン-1-イル、R-3-アミノ-3-メチルピペリジン-1-イル、3-アミノシクロヘクス-1-イル、3-アミノシクロペント-1-イルおよび3-アミノピロリジン-1-イルからなる群から選択される、請求項1〜44の何れか1項に記載の化合物。
【請求項６９】
Q1およびQ2の少なくとも一つがCOである、請求項1、2、4〜21および22〜68の何れか1項に記載の化合物。
【請求項７０】
Q1およびQ2がCOである、請求項1、2、4〜21および22〜68の何れか1項に記載の化合物。
【請求項７１】
Mが窒素である、請求項1〜19の何れか1項に記載の化合物。
【請求項７２】
MがCR4であり、かつR4が以下の式で表される基からなる群から選択される、請求項1〜19の何れか1項に記載の化合物：
【化２１】
2007314551.tif 000021
ここで、AはS、OまたはNR24であり、
Bは、CR23またはNであり、
R23が、独立に、水素原子、ハロ、パーハロ(C1-10)アルキル、アミノ、チオ、シアノ、CF3、ニトロ、(C1-10)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、イミノ基、カルボニル基、アミノスルホニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、およびスルフィニル基(これらは各々置換または無置換であり得る)からなる群から選択され、および
R24は、独立に、水素原子、パーハロ(C1-10)アルキル、アミノ、(C1-10)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、イミノ基、カルボニル基、アミノスルホニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、およびスルフィニル基(これらは各々置換または無置換であり得る)からなる群から選択される。
【請求項７３】
MがCR4であり、かつR4が以下の式で表される基からなる群から選択される、請求項1〜19の何れか1項記載の化合物：
【化２２】
2007314551.tif 000022
ここで、uは0、1、2、3、4または5であり、および
各R18は、夫々独立に、ハロ、パーハロ(C1-10)アルキル、CF3、(C1-10)アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アミノスルホニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アミノ、チオ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、アルコキシ、カルボニル基、イミノ基、スルホニル基およびスルフィニル基(これらは各々置換または無置換であり得る)からなる群から選択される。
【請求項７４】
MがCR4であり、かつR4が以下の式で表される基からなる群から選択される、請求項1〜19の何れか1項記載の化合物：
【化２３】
2007314551.tif 000023
ここで、sは0、1、2または3であり、および
各R7は、夫々独立に、ハロ、パーハロ(C1-10)アルキル、CF3、(C1-10)アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アミノスルホニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アミノ、チオ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、アルコキシ、カルボニル基、イミノ基、スルホニル基およびスルフィニル基(これらは各々置換または無置換であり得る)からなる群から選択される。
【請求項７５】
R5およびR6が水素原子である、請求項10、18、19、28、43および44の何れか1項記載の化合物。
【請求項７６】
R5およびR6がハロゲン原子である、請求項10、18、19、28、43および44の何れか1項記載の化合物。
【請求項７７】
R5およびR6が一緒にリングを形成する、請求項10、18、19、28、43および44の何れか1項記載の化合物。
【請求項７８】
R5およびR6の少なくとも一つが、置換または無置換の-(C1-8)アルキレン-R13であり、ここでR13が、各々置換または無置換の(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C4-12)シクロアルキル、(C6-12)アリール、ヘテロ(C5-12)アリール、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C9-12)ビシクロアルキル、(C9-12)ビシクロアリール、ヘテロ(C4-12)ビシクロアリール基からなる群から選択される請求項10、18、19、28、43および44の何れか1項記載の化合物。
【請求項７９】
R5およびR6が水素原子であり、mが1または2であり、かつ各R7が独立に各々置換または無置換のハロ、パーハロ(C1-10)アルキル、CF3、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アミノスルホニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アミノ、チオ、アルコキシ、カルボニル基、イミノ基、スルホニル基およびスルフィニル基からなる群から選択される、請求項18および43の何れか1項記載の化合物。
【請求項８０】
2つのR7が一緒に、置換または無置換の、縮合または架橋リングを形成する、請求項18および43の何れか1項記載の化合物。
【請求項８１】
nが1、2または3であり、およびR5およびR6が水素原子である、請求項10、18、19、28、43および44の何れか1項記載の化合物。
【請求項８２】
nが1または2であり、R3がアミノ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル基、イミノ基、スルホニル基およびスルフィニル基並びに置換または無置換の4、5、6または7員のリングからなる群から選択され、かつR5およびR6が水素原子である、請求項10、18、19、28、43および44の何れか1項記載の化合物。
【請求項８３】
R5およびR6が水素原子であり、かつR7が2-シアノ基である、請求項18および43の何れか1項記載の化合物。
【請求項８４】
nが1である、請求項83記載の化合物。
【請求項８５】
nが1、2または3であり、R5およびR6が水素原子であり、かつR3が(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール、およびヘテロ(C4-12)ビシクロアリール基(これらは各々置換または無置換であり得る)からなる群から選択される、請求項10、18、19、28、43および44の何れか1項に記載の化合物。
【請求項８６】
nが1、2または3であり、R5およびR6が水素原子であり、かつ各R7が独立に、各々置換または無置換のハロ、パーハロ(C1-10)アルキル、アルケニル、アルキニル、CF3、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、ヘテロアリール、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルコキシ、カルボニル基、イミノ基、スルホニル基およびスルフィニル基からなる群から選択される、請求項18および43の何れか1項記載の化合物。
【請求項８７】
2つのR7が一緒に、置換または無置換縮合リングを形成する、請求項15、16、18および40-43の何れか1項記載の化合物。
【請求項８８】
2つのR7が一緒に、置換または無置換架橋リングを形成する、請求項15、16、18および40-43の何れか1項記載の化合物。
【請求項８９】
T、U、V、WおよびYの内の2つが、利用可能な原子価を介して結合し、および置換されて、これらT、U、V、WおよびYによって形成されるリングと縮合、またはこれと架橋した、置換または無置換のリングを形成する、請求項19および44の何れか1項記載の化合物。
【請求項９０】
R2が置換または無置換の(C1-10)アルキル基である、請求項1〜89の何れか1項記載の化合物。
【請求項９１】
R2が置換または無置換の(C1-4)アルキル基である、請求項1〜89の何れか1項記載の化合物。
【請求項９２】
R2が-Y-Zであり、ここでYは、Zと、Yが結合しているリングとの間に、1、2または3原子分の分離を与えるリンカーであり、該分離を与える該リンカーの原子が炭素、酸素、窒素および硫黄から選択され、かつZが水素原子であるか、あるいは(C1-10)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール、ヘテロ(C4-12)ビシクロアリール、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、アミノ、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルケニル、アルキニル、カルボニル基、シアノ、イミノ基、スルホニル基およびスルフィニル基(これらは各々置換または無置換であり得る)からなる群から選択される、請求項1〜89の何れか1項記載の化合物。
【請求項９３】
R2が以下の式で表される基からなる群から選択される、請求項1〜89の何れか1項に記載の化合物：
【化２４】
2007314551.tif 000024
ここで、AはS、OまたはNR24であり、
Bは、CR23またはNであり、
R23が、独立に、水素原子、ハロ、パーハロ(C1-10)アルキル、アミノ、チオ、シアノ、CF3、ニトロ、(C1-10)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、イミノ基、カルボニル基、アミノスルホニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、およびスルフィニル基(これらは各々置換または無置換であり得る)からなる群から選択され、および
R24は、独立に、水素原子、パーハロ(C1-10)アルキル、アミノ、(C1-10)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、イミノ基、カルボニル基、アミノスルホニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、およびスルフィニル基(これらは各々置換または無置換であり得る)からなる群から選択される。
【請求項９４】
R2が以下の式で表される基からなる群から選択される、請求項1〜89の何れか1項記載の化合物：
【化２５】
2007314551.tif 000025
ここで、tは0、1、2、3、4または5であり、および
各R18は、夫々独立に、ハロ、パーハロ(C1-10)アルキル、CF3、(C1-10)アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アミノスルホニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アミノ、チオ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、アルコキシ、カルボニル基、イミノ基、スルホニル基およびスルフィニル基(これらは各々置換または無置換であり得る)からなる群から選択される。
【請求項９５】
以下に列挙する化合物からなる群から選択される、請求項1〜94の何れか1項記載の化合物：2-(6-クロロ-2,4-ジオキソ-3,4-ジヒドロ-2H-ピリミジン-1-イルメチル)-ベンゾニトリル；2-(6-クロロ-3-メチル-2,4-ジオキソ-3,4-ジヒドロ-2H-ピリミジン-1-イルメチル)-ベンゾニトリル；2-[6-(3-アミノピペリジン-1-イル)-3-エチル-2,4-ジオキソ-3,4-ジヒドロ-2H-ピリミジン-1-イルメチル]-ベンゾニトリル；2-[6-(3-アミノピペリジン-1-イル)-2,4-ジオキソ-3,4-ジヒドロ-2H-ピリミジン-1-イルメチル]-ベンゾニトリル；2-[6-(3-アミノピペリジン-1-イル)-5-クロロ-3-メチル-2,4-ジオキソ-3,4-ジヒドロ-2H-ピリミジン-1-イルメチル]-ベンゾニトリル；6-(3-アミノピペリジン-1-イル)-1-(2-ブロモベンジル)-1H-ピリミジン-2,4-ジオン；6-(3-アミノピペリジン-1-イル)-1-(2-ヨードベンジル)-1H-ピリミジン-2,4-ジオン；6-(3-アミノピペリジン-1-イル)-1-(2-ブロモ-5-フルオロベンジル)-3-メチル-1H-ピリミジン-2,4-ジオン；6-(3-アミノピペリジン-1-イル)-1-(2-クロロ-5-フルオロベンジル)-3-メチル-1H-ピリミジン-2,4-ジオン；6-(3-アミノピペリジン-1-イル)-1-(2-クロロ-4-フルオロベンジル)-3-メチル-1H-ピリミジン-2,4-ジオン；6-(3-アミノピペリジン-1-イル)-1-(2-ブロモベンジル)-3-メチル-1H-ピリミジン-2,4-ジオン；2-{6-[アゼパン-3(±)-イルアミノ]-3-メチル-2,4-ジオキソ-3,4-ジヒドロ-2H-ピリミジン-1-イルメチル}-ベンゾニトリル(14)；2-{6-[3(±)-アミノアゼパン-1-イル]-3-メチル-2,4-ジオキソ-3,4-ジヒドロ-2H-ピリミジン-1-イルメチル}-ベンゾニトリル；2-[6-(2-アミノエチルアミノ)-3-エチル-2,4-ジオキソ-3,4-ジヒドロ-2H-ピリミジン-1-イルメチル]-ベンゾニトリル；2-[6-(3-アミノピペリジン-1-イル)-3-(3-シアノベンジル)-2,4-ジオキソ-3,4-ジヒドロ-2H-ピリミジン-1-イルメチル]-ベンゾニトリル；2-[6-(3-アミノピペリジン-1-イル)-3-(2-シアノベンジル)-2,4-ジオキソ-3,4-ジヒドロ-2H-ピリミジン-1-イルメチル]-ベンゾニトリル；2-[6-(3-アミノピペリジン-1-イル)-3-(4-シアノベンジル)-2,4-ジオキソ-3,4-ジヒドロ-2H-ピリミジン-1-イルメチル]-ベンゾニトリル；2-[6-(3-アミノピペリジン-1-イル)-3-(1H-ベンズイミダゾール-2-イルメチル)-2,4-ジオキソ-3,4-ジヒドロ-2H-ピリミジン-1-イルメチル]-ベンゾニトリル；2-[6-(3-アミノピペリジン-1-イル)-2,4-ジオキソ-3-(4-ピラゾール-1-イルベンジル)-3,4-ジヒドロ-2H-ピリミジン-1-イルメチル]-ベンゾニトリル；2-[6-(3-アミノピペリジン-1-イル)-2,4-ジオキソ-3-(3-ピロール-1-イルベンジル)-3,4-ジヒドロ-2H-ピリミジン-1-イルメチル]-ベンゾニトリル；6-[(3-アミノピペリジン-1-イル)-3-(2-シアノベンジル)-2,6-ジオキソ-3,6-ジヒドロ-2H-ピリミジン-1-イルメチル]-チオフェン-3-カルボニトリル；3-[4-(3-アミノピペリジン-1-イル)-3-(2-シアノベンジル)-2,6-ジオキソ-3,6-ジヒドロ-2H-ピリミジン-1-イルメチル]-安息香酸メチルエステル；3-[4-(3-アミノピペリジン-1-イル)-3-(2-シアノベンジル)-2,6-ジオキソ-3,6-ジヒドロ-2H-ピリミジン-1-イルメチル]-安息香酸；6-(3-アミノピペリジン-1-イル)-1,3-ビス-(2-ブロモ-5-フルオロベンジル)-1H-ピリミジン-2,4-ジオン；2-{6-[3(R)-アミノピペリジン-1-イル]-5-クロロ-2,4-ジオキソ-3,4-ジヒドロ-2H-ピリミジン-1-イルメチル}-ベンゾニトリル；6-[3(R)-アミノピペリジン-1-イル]-1-(2,5-ジクロロベンジル)-3-メチル-1H-ピリミジン-2,4-ジオン；6-[3(R)-アミノピペリジン-1-イル]-1-(2-クロロ-3,6-ジフルオロベンジル)-3-メチル-1H-ピリミジン-2,4-ジオン；および(R)-2-((6-(3-アミノ-3-メチルピペリジン-1-イル)-3-メチル-2,4-ジオキソ-3,4-ジヒドロピリミジン-1(2H)-イル)メチル)-4-フルオロベンゾニトリル。
【請求項９６】
以下に列挙する化合物からなる群から選択される、請求項1〜94の何れか1項記載の化合物：2-{6-[3(R)-アミノピペリジン-1-イル]-3-エチル-2,4-ジオキソ-3,4-ジヒドロ-2H-ピリミジン-1-イルメチル}-ベンゾニトリル；2-{6-[3(R)-アミノピペリジン-1-イル]-2,4-ジオキソ-3,4-ジヒドロ-2H-ピリミジン-1-イルメチル}-ベンゾニトリル；2-{6-[3(R)-アミノピペリジン-1-イル]-5-クロロ-3-メチル-2,4-ジオキソ-3,4-ジヒドロ-2H-ピリミジン-1-イルメチル}-ベンゾニトリル；6-[3(R)-アミノピペリジン-1-イル]-1-(2-ブロモベンジル)-1H-ピリミジン-2,4-ジオン；6-[3(R)-アミノピペリジン-1-イル]-1-(2-ヨードベンジル)-1H-ピリミジン-2,4-ジオン；6-[3(R)-アミノピペリジン-1-イル]-1-(2-ブロモ-5-フルオロベンジル)-3-メチル-1H-ピリミジン-2,4-ジオン；6-[3(R)-アミノピペリジン-1-イル]-1-(2-クロロ-5-フルオロベンジル)-3-メチル-1H-ピリミジン-2,4-ジオン；6-[3(R)-アミノピペリジン-1-イル]-1-(2-クロロ-4-フルオロベンジル)-3-メチル-1H-ピリミジン-2,4-ジオン；6-[3(R)-アミノピペリジン-1-イル]-1-(2-ブロモベンジル)-3-メチル-1H-ピリミジン-2,4-ジオン；2-{6-[3(R)-アミノピペリジン-1-イル]-3-(3-シアノベンジル)-2,4-ジオキソ-3,4-ジヒドロ-2H-ピリミジン-1-イルメチル}-ベンゾニトリル；2-{6-[3(R)-アミノピペリジン-1-イル]-3-(2-シアノベンジル)-2,4-ジオキソ-3,4-ジヒドロ-2H-ピリミジン-1-イルメチル}-ベンゾニトリル；2-{6-[3(R)-アミノピペリジン-1-イル]-3-(4-シアノベンジル)-2,4-ジオキソ-3,4-ジヒドロ-2H-ピリミジン-1-イルメチル}-ベンゾニトリル；2-[6-(3-アミノピペリジン-1-イル)-3-(1H-ベンズイミダゾール-2-イルメチル)-2,4-ジオキソ-3,4-ジヒドロ-2H-ピリミジン-1-イルメチル]-ベンゾニトリル；2-{6-[3(R)-アミノピペリジン-1-イル]-2,4-ジオキソ-3-(4-ピラゾール-1-イルベンジル)-3,4-ジヒドロ-2H-ピリミジン-1-イルメチル}-ベンゾニトリル；2-{6-[3(R)-アミノピペリジン-1-イル]-2,4-ジオキソ-3-(3-ピロール-1-イルベンジル)-3,4-ジヒドロ-2H-ピリミジン-1-イルメチル}-ベンゾニトリル；6-[3(R)-アミノピペリジン-1-イル]-3-(2-シアノベンジル)-2,6-ジオキソ-3,6-ジヒドロ-2H-ピリミジン-1-イルメチル]-ベンゾニトリル；3-{4-[3(R)-アミノピペリジン-1-イル]-3-(2-シアノベンジル)-2,6-ジオキソ-3,6-ジヒドロ-2H-ピリミジン-1-イルメチル}-安息香酸メチルエステル；3-{4-[3(R)-アミノピペリジン-1-イル]-3-(2-シアノベンジル)-2,6-ジオキソ-3,6-ジヒドロ-2H-ピリミジン-1-イルメチル}-安息香酸；および6-[3(R)-アミノピペリジン-1-イル]-1,3-ビス-(2-ブロモ-5-フルオロベンジル)-1H-ピリミジン-2,4-ジオン。
【請求項９７】
該化合物が製薬上許容される塩の状態にある、請求項1〜96の何れか1項に記載の化合物。
【請求項９８】
該化合物が立体異性体混合物として存在する、請求項1〜97の何れか1項に記載の化合物。
【請求項９９】
該化合物が単一の立体異性体を含む、請求項1〜97の何れか1項に記載の化合物。
【請求項１００】
活性成分として、請求項1〜99の何れか1項記載の化合物を含むことを特徴とする、薬理組成物。
【請求項１０１】
該組成物が、経口投与に適した固体処方物である、請求項100記載の薬理組成物。
【請求項１０２】
該組成物が錠剤である、請求項100記載の薬理組成物。
【請求項１０３】
該組成物が経口投与に適した液状処方物である、請求項100記載の薬理組成物。
【請求項１０４】
該組成物が非経口投与に適した液状処方物である、請求項100記載の薬理組成物。
【請求項１０５】
請求項1〜99の何れか1項に記載の化合物を含み、経口、腸管外、腹腔内、静脈内、動脈内、経皮、舌下、筋肉内、経直腸、経口腔、経鼻、リポソーム、吸入、経膣、眼内、局所放出(例えば、カテーテルまたはステントによる放出)、皮下、脂肪内、関節内、および胞膜内投与からなる群から選択される、経路によって投与するのに適した、薬理組成物。
【請求項１０６】
請求項1〜99の何れか1項に記載の化合物；および
該化合物を投与すべき疾患状態に関する表示、該化合物の保存に関する情報、用量に関する情報、および該化合物を投与する方法に関する指示からなる群から選択される、1種以上の情報を含む、ことを特徴とする、キット。
【請求項１０７】
多重投与剤形にある該化合物を含む、請求項106記載のキット。
【請求項１０８】
請求項1〜99の何れか1項に記載の化合物；および
包装材料、を含むことを特徴とする、製品。
【請求項１０９】
該包装材料が、該化合物を収納するための容器を含む、請求項108記載の製品。
【請求項１１０】
該容器が、該化合物を投与すべき疾患状態、該化合物の保存に関する情報、用量に関する情報、および/または該化合物を投与する方法に関する指示からなる群から選択される、1種以上の情報を示すラベル含む、請求項109記載の製品。
【請求項１１１】
該製品が、多重投与剤形にある該化合物を含む、請求項108記載の製品。
【請求項１１２】
以下の式で表されるピリミジン-ジオン：
【化２６】
2007314551.tif 000026
ここで、MはNまたはCR4であり；
R2は水素原子であるか、または(C1-10)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール、ヘテロ(C4-12)ビシクロアリール、ヘテロ(C4-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、アミノ、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル基、イミノ基、スルホニル基およびスルフィニル基(これらは各々置換または無置換であり得る)からなる群から選択される基であり；
R3はパーハロ(C1-10)アルキル、アミノ、(C1-10)アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アリール、ヘテロアリール、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル基、イミノ基、スルホニル基およびスルフィニル基(これらは各々置換または無置換であり得る)および置換または無置換の3、4、5、6または7-員のリングからなる群から選択される基であり；
R4は水素原子であるか、あるいはハロ、パーハロ(C1-10)アルキル、アミノ、シアノ、チオ、(C1-10)アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アリール、ヘテロアリール、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル基、イミノ基、スルホニル基およびスルフィニル基(これらは各々置換または無置換であり得る)からなる群から選択される基であり；
Lは、Xと、Lが結合しているリングとの間に、1、2または3原子分の分離をもたらすリンカーであり、ここで該分離を与える該リンカーの原子は、炭素、酸素、窒素および硫黄からなる群から選択され；および
Xは(C1-10)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール、ヘテロ(C4-12)ビシクロアリール、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、アミノ、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルケニル、アルキニル、カルボニル基、シアノ、イミノ基、スルホニル基およびスルフィニル基(これらは各々置換または無置換であり得る)からなる群から選択される基である、
の製法であって、該製法が、(i) 以下の式Aで表される化合物：
【化２７】
2007314551.tif 000027
(ここで、Halはハロゲン原子である)と、以下の式Bで表される化合物：
X-L-LG                            B
(ここでLGは脱離基であり；LはXと、Lが結合しているリングとの間に、1、2または3原子分の分離をもたらすリンカーであり、但し該分離を与える該リンカーの原子は、炭素、酸素、窒素および硫黄からなる群から選択されることを条件とし；およびXは(C1-10)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール、ヘテロ(C4-12)ビシクロアリール、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、アミノ、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルケニル、アルキニル、カルボニル基、シアノ、イミノ基、スルホニル基およびスルフィニル基(これらは各々置換または無置換であり得る)からなる群から選択される基である)とを、以下の式Cで表される化合物を製造するのに十分な条件下で接触させる工程：
【化２８】
2007314551.tif 000028
(ii) 得られた式Cの化合物と、以下の式Dで表される化合物：
R2-LG'                    D
(ここでLG'は脱離基である)とを、以下の式Eで表される化合物を製造するのに十分な条件下で接触させる工程：
【化２９】
2007314551.tif 000029
(ここで、R2は(C1-10)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール、ヘテロ(C4-12)ビシクロアリール、ヘテロ(C4-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、アミノ、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル基、イミノ基、スルホニル基およびスルフィニル基(これらは各々置換または無置換であり得る)からなる群から選択される基である)、および
(iii) 得られた式Eの化合物と式：R3-Hで表される化合物とを、上記ピリミジン-ジオンを製造するのに十分な条件下で接触させる工程を含むことを特徴とする、上記方法。
【請求項１１３】
該ピリミジン-ジオン生成物を、更に酸付加塩に転化する、請求項112記載の方法。
【請求項１１４】
該酸付加塩が、酢酸塩、クエン酸塩、塩酸塩、L-乳酸塩、琥珀酸塩、硫酸塩、p-トルエンスルホン酸塩、ベンゼンスルホン酸塩、安息香酸塩、メタンスルホン酸塩、ナフチレン-2-スルホン酸塩、プロピオン酸塩、p-トルエンスルホン酸塩、臭化水素酸塩、ヨウ化水素酸塩、R-マンデル酸塩、およびL-酒石酸塩からなる群から選択される、請求項113記載の方法。
【請求項１１５】
該Halが上記式Aにおいて、Br、ClおよびFからなる群から選択される、請求項112記載の方法。
【請求項１１６】
該脱離基LGが、Br、ClおよびIからなる群から選択される、請求項112記載の方法。
【請求項１１７】
上記工程(ii)が、更に塩基を添加する工程をも含む、請求項112記載の方法。
【請求項１１８】
該塩基が、炭酸カリウムである、請求項117記載の方法。
【請求項１１９】
該生成物Eを、上記工程(iii)にかける前に、更に精製する工程を含む、請求項112記載の方法。
【請求項１２０】
該生成物Eの精製を、溶媒洗浄および/またはクロマトグラフィーによって行う、請求項119記載の方法。
【請求項１２１】
該R3-Hが、第二アミンまたはアミンの塩酸塩である、請求項112記載の方法。
【請求項１２２】
該R3-Hの化合物が、以下の式で表される化合物またはそのモノ-またはジ-塩酸塩からなる群から選択される、請求項112記載の方法：
【化３０】
2007314551.tif 000030
ここで、pは0-12であり、かつ各R8は独立にハロ、パーハロ(C1-10)アルキル、CF3、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、アルキル、アリール、ヘテロアリール、アミノスルホニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アミノ、チオ、アルコキシ、カルボニル基、イミノ基、スルホニル基およびスルフィニル基(これらは各々置換または無置換であり得る)からなる群から選択される。
【請求項１２３】
上記工程(iii)が、更に該生成物の有機溶媒または溶媒混合物による洗浄および/またはカラムクロマトグラフィーによる精製工程をも含む、請求項112記載の方法。
【請求項１２４】
該Lが、各々置換または無置換であり得る-CH2-、-CH2CH2-、-CH2CH2CH2-、-C(O)-、-CH2C(O)-、-C(O)CH2-、-CH2C(O)CH2-、-C(O)CH2CH2-、-CH2CH2C(O)-、-O-、-OCH2-、-CH2O-、-CH2OCH2-、-OCH2CH2-、-CH2CH2O-、-N(CH3)-、-NHCH2-、-CH2NH-、-CH2NHCH2-、-NHCH2CH2-、-CH2CH2NH-、-NHC(O)-、-N(CH3)C(O)-、-C(O)NH-、-C(O)N(CH3)-、-NHC(O)CH2-、-C(O)NHCH2-、-C(O)CH2NH-、-CH2NHC(O)-、-CH2C(O)NH-、-NHCH2C(O)-、-S-、-SCH2-、-CH2S-、-SCH2CH2-、-CH2SCH2-、-CH2CH2S-、-C(O)S-、-C(O)SCH2-、-CH2C(O)S-、-C(O)CH2S-、および-CH2SC(O)-からなる群から選択される、請求項112記載の方法。
【請求項１２５】
該Lが、各々置換または無置換であり得る-CH2-、-C(O)-、-CH2C(O)-、-C(O)CH2-、-CH2C(O)CH2-、-C(O)CH2CH2-および-CH2CH2C(O)-からなる群から選択される、請求項124記載の方法。
【請求項１２６】
該-L-Xが一緒に、各々置換または無置換であり得る-CH2-(2-シアノ)フェニル、-CH2-(3-シアノ)フェニル、-CH2-(2-ヒドロキシ)フェニル、-CH2-(3-ヒドロキシ)フェニル、-CH2-(2-アルケニル)フェニル、-CH2-(3-アルケニル)フェニル、-CH2-(2-アルキニル)フェニル、-CH2-(3-アルキニル)フェニル、-CH2-(2-メトキシ)フェニル、-CH2-(3-メトキシ)フェニル、-CH2-(2-ニトロ)フェニル、-CH2-(3-ニトロ)フェニル、-CH2-(2-カルボキシ)フェニル、-CH2-(3-カルボキシ)フェニル、-CH2-(2-カルボキサミド)フェニル、-CH2-(3-カルボキサミド)フェニル、-CH2-(2-スルホナミド)フェニル、-CH2-(3-スルホナミド)フェニル、-CH2-(2-テトラゾリル)フェニル、-CH2-(3-テトラゾリル)フェニル、-CH2-(2-アミノメチル)フェニル、-CH2-(3-アミノメチル)フェニル、-CH2-(2-ヒドロキシメチル)フェニル、-CH2-(3-ヒドロキシメチル)フェニル、-CH2-(2-フェニル)フェニル、-CH2-(3-フェニル)フェニル、-CH2-(2-ハロ)フェニル、-CH2-(3-ハロ)フェニル、-CH2-(2-CONH2)フェニル、-CH2-(3-CONH2)フェニル、-CH2-(2-CONH(C1-7)アルキル)フェニル、-CH2-(3-CONH(C1-7)アルキル)フェニル、-CH2-(2-CO2(C1-7)アルキル)フェニル、-CH2-(3-CO2(C1-7)アルキル)フェニル、-CH2-(2-NH2)フェニル、-CH2-(3-NH2)フェニル、-CH2-(2-(C3-7)アルキル)フェニル、-CH2-(3-(C3-7)アルキル)フェニル、-CH2-(2-(C3-7)シクロアルキル)フェニル、-CH2-(3-(C3-7)シクロアルキル)フェニル、-CH2-(2-アリール)フェニル、-CH2-(3-アリール)フェニル、-CH2-(2-ヘテロアリール)フェニル、-CH2-(3-ヘテロアリール)フェニル、-CH2-2-ブロモ-5-フルオロフェニル、-CH2-2-クロロ-5-フルオロフェニル、-CH2-2-シアノ-5-フルオロフェニル、-CH2-2,5-ジクロロフェニル、-CH2-2,5-ジフルオロフェニル、-CH2-2,5-ジブロモフェニル、-CH2-2-ブロモ-3,5-ジフルオロフェニル、-CH2-2-クロロ-3,5-ジフルオロフェニル、-CH2-2,3,5-トリフルオロフェニル、-CH2-2,3,5,6-テトラフルオロフェニル、-CH2-2-ブロモ-3,5,6-トリフルオロフェニル、-CH2-2-クロロ-3,5,6-トリフルオロフェニル、-CH2-2-シアノ-3,5-ジフルオロフェニル、-CH2-2-シアノ-3,5,6-トリフルオロフェニル、-CH2-(2-ヘテロシクロアルキル)フェニル、および-CH2-(3-ヘテロシクロアルキル)フェニルからなる群から選択される、請求項112記載の方法。
【請求項１２７】
MがCHであり、かつR3が以下の式で表されるものである、請求項112記載の方法：
【化３１】
2007314551.tif 000031
ここでR10およびR11は各々独立に、水素原子、パーハロ(C1-10)アルキル、アミノ、(C1-10)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール、ヘテロ(C4-12)ビシクロアリール、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル基、スルホニル基およびスルフィニル基(これらは各々置換または無置換であり得る)からなる群から選択され、あるいはR10およびR11は一緒に、置換または無置換の4、5、6または7員のリングを生成する。
【請求項１２８】
MがCHであり、かつR3が各々置換または無置換であり得る、3-アミノピペリジン-1-イル、3-アミノメチル-ピロリジン-1-イル、3-アミノアゼチジン-1-イル、3-アミノ-3-メチルピペリジン-1-イル、3-アミノシクロペント-1-イル、3-アミノメチルシクロペント-1-イル、3-アミノメチルシクロヘクス-1-イル、3-アミノヘキサヒドロアゼピン-1-イル、3-アミノシクロヘクス-1-イル、ピペラジン-1-イル、ホモピペラジン-1-イル、3-アミノピロリジン-1-イル、R-3-アミノピペリジン-1-イル、R-3-アミノ-3-メチルピペリジン-1-イル、3-アミノシクロヘクス-1-イル、3-アミノシクロペント-1-イルおよび3-アミノピロリジン-1-イルからなる群から選択される、請求項112記載の方法。
【請求項１２９】
MがCHであり、かつR2が置換または無置換の(C1-10)アルキルである、請求項112記載の方法。
【請求項１３０】
以下の式で表されるピリミジン-ジオンを製造するための請求項112記載の方法であって：
【化３２】
2007314551.tif 000032
(i) 6-クロロ-1H-ピリミジン-2,4-ジオンと、以下の式で表されるアリールハライド：
【化３３】
2007314551.tif 000033
(ここで、HalはBr、ClまたはIである)とを、以下の式で表される化合物を製造するのに十分な条件下で混合する工程：
【化３４】
2007314551.tif 000034
(ii) 以下の式で表される化合物を製造するのに十分な条件下で、上記生成物を、メチルハライドでアルキル化する工程：
【化３５】
2007314551.tif 000035
および(iii) 上記生成物を、以下の式で表される化合物と縮合する工程を含む：
【化３６】
2007314551.tif 000036
【請求項１３１】
更に、酸付加塩を形成する工程をも含む、請求項130記載のピリミジン-ジオンを製造する方法。
【請求項１３２】
該酸付加塩が、安息香酸塩である、請求項131記載の方法。
【請求項１３３】
該ピリミジン-ジオンが、以下に列挙する化合物からなる群から選択される、請求項112記載の方法：2-(6-クロロ-2,4-ジオキソ-3,4-ジヒドロ-2H-ピリミジン-1-イルメチル)-ベンゾニトリル；2-(6-クロロ-3-メチル-2,4-ジオキソ-3,4-ジヒドロ-2H-ピリミジン-1-イルメチル)-ベンゾニトリル；2-[6-(3-アミノピペリジン-1-イル)-3-メチル-2,4-ジオキソ-3,4-ジヒドロ-2H-ピリミジン-1-イルメチル]-ベンゾニトリル；2-[6-(3-アミノピペリジン-1-イル)-3-エチル-2,4-ジオキソ-3,4-ジヒドロ-2H-ピリミジン-1-イルメチル]-ベンゾニトリル；2-[6-(3-アミノピペリジン-1-イル)-2,4-ジオキソ-3,4-ジヒドロ-2H-ピリミジン-1-イルメチル]-ベンゾニトリル；2-[6-(3-アミノピペリジン-1-イル)-5-クロロ-3-メチル-2,4-ジオキソ-3,4-ジヒドロ-2H-ピリミジン-1-イルメチル]-ベンゾニトリル；6-(3-アミノピペリジン-1-イル)-1-(2-ブロモベンジル)-1H-ピリミジン-2,4-ジオン；6-(3-アミノピペリジン-1-イル)-1-(2-ヨードベンジル)-1H-ピリミジン-2,4-ジオン；6-(3-アミノピペリジン-1-イル)-1-(2-ブロモ-5-フルオロベンジル)-3-メチル-1H-ピリミジン-2,4-ジオン；6-(3-アミノピペリジン-1-イル)-1-(2-クロロ-5-フルオロベンジル)-3-メチル-1H-ピリミジン-2,4-ジオン；6-(3-アミノピペリジン-1-イル)-1-(2-クロロ-4-フルオロベンジル)-3-メチル-1H-ピリミジン-2,4-ジオン；6-(3-アミノピペリジン-1-イル)-1-(2-ブロモベンジル)-3-メチル-1H-ピリミジン-2,4-ジオン；2-{6-[アゼパン-3(±)-イルアミノ]-3-メチル-2,4-ジオキソ-3,4-ジヒドロ-2H-ピリミジン-1-イルメチル}-ベンゾニトリル(14)；2-{6-[3(±)-アミノアゼパン-1-イル]-3-メチル-2,4-ジオキソ-3,4-ジヒドロ-2H-ピリミジン-1-イルメチル}-ベンゾニトリル；2-[6-(2-アミノエチルアミノ)-3-エチル-2,4-ジオキソ-3,4-ジヒドロ-2H-ピリミジン-1-イルメチル]-ベンゾニトリル；2-[6-(3-アミノピペリジン-1-イル)-3-(3-シアノベンジル)-2,4-ジオキソ-3,4-ジヒドロ-2H-ピリミジン-1-イルメチル]-ベンゾニトリル；2-[6-(3-アミノピペリジン-1-イル)-3-(2-シアノベンジル)-2,4-ジオキソ-3,4-ジヒドロ-2H-ピリミジン-1-イルメチル]-ベンゾニトリル；2-[6-(3-アミノピペリジン-1-イル)-3-(4-シアノベンジル)-2,4-ジオキソ-3,4-ジヒドロ-2H-ピリミジン-1-イルメチル]-ベンゾニトリル；2-[6-(3-アミノピペリジン-1-イル)-3-(1H-ベンズイミダゾール-2-イルメチル)-2,4-ジオキソ-3,4-ジヒドロ-2H-ピリミジン-1-イルメチル]-ベンゾニトリル；2-[6-(3-アミノピペリジン-1-イル)-2,4-ジオキソ-3-(4-ピラゾール-1-イルベンジル)-3,4-ジヒドロ-2H-ピリミジン-1-イルメチル]-ベンゾニトリル；2-[6-(3-アミノピペリジン-1-イル)-2,4-ジオキソ-3-(3-ピロール-1-イルベンジル)-3,4-ジヒドロ-2H-ピリミジン-1-イルメチル]-ベンゾニトリル；6-[(3-アミノピペリジン-1-イル)-3-(2-シアノベンジル)-2,6-ジオキソ-3,6-ジヒドロ-2H-ピリミジン-1-イルメチル]-チオフェン-3-カルボニトリル；3-[4-(3-アミノピペリジン-1-イル)-3-(2-シアノベンジル)-2,6-ジオキソ-3,6-ジヒドロ-2H-ピリミジン-1-イルメチル]-安息香酸メチルエステル；3-[4-(3-アミノピペリジン-1-イル)-3-(2-シアノベンジル)-2,6-ジオキソ-3,6-ジヒドロ-2H-ピリミジン-1-イルメチル]-安息香酸； 2-{6-[3(R)-アミノピペリジン-1-イル]-5-クロロ-2,4-ジオキソ-3,4-ジヒドロ-2H-ピリミジン-1-イルメチル}-ベンゾニトリル；6-[3(R)-アミノピペリジン-1-イル]-1-(2,5-ジクロロベンジル)-3-メチル-1H-ピリミジン-2,4-ジオン；6-[3(R)-アミノピペリジン-1-イル]-1-(2-クロロ-3,6-ジフルオロベンジル)-3-メチル-1H-ピ���ミジン-2,4-ジオン；(R)-2-((6-(3-アミノ-3-メチルピペリジン-1-イル)-3-メチル-2,4-ジオキソ-3,4-ジヒドロピリミジン-1(2H)-イル)メチル)-4-フルオロベンゾニトリル；および6-(3-アミノピペリジン-1-イル)-1,3-ビス-(2-ブロモ-5-フルオロベンジル)-1H-ピリミジン-2,4-ジオン。
【請求項１３４】
該ピリミジン-ジオンが、以下に列挙する化合物からなる群から選択される、請求項112記載の方法：2-{6-[3(R)-アミノピペリジン-1-イル]-3-メチル-2,4-ジオキソ-3,4-ジヒドロ-2H-ピリミジン-1-イルメチル}-ベンゾニトリル；2-{6-[3(R)-アミノピペリジン-1-イル]-3-エチル-2,4-ジオキソ-3,4-ジヒドロ-2H-ピリミジン-1-イルメチル}-ベンゾニトリル；2-{6-[3(R)-アミノピペリジン-1-イル]-2,4-ジオキソ-3,4-ジヒドロ-2H-ピリミジン-1-イルメチル}-ベンゾニトリル；2-{6-[3(R)-アミノピペリジン-1-イル]-5-クロロ-3-メチル-2,4-ジオキソ-3,4-ジヒドロ-2H-ピリミジン-1-イルメチル}-ベンゾニトリル；6-[3(R)-アミノピペリジン-1-イル]-1-(2-ブロモベンジル)-1H-ピリミジン-2,4-ジオン；6-[3(R)-アミノピペリジン-1-イル]-1-(2-ヨードベンジル)-1H-ピリミジン-2,4-ジオン；6-[3(R)-アミノピペリジン-1-イル]-1-(2-ブロモ-5-フルオロベンジル)-3-メチル-1H-ピリミジン-2,4-ジオン；6-[3(R)-アミノピペリジン-1-イル]-1-(2-クロロ-5-フルオロベンジル)-3-メチル-1H-ピリミジン-2,4-ジオン；6-[3(R)-アミノピペリジン-1-イル]-1-(2-クロロ-4-フルオロベンジル)-3-メチル-1H-ピリミジン-2,4-ジオン；6-[3(R)-アミノピペリジン-1-イル]-1-(2-ブロモベンジル)-3-メチル-1H-ピリミジン-2,4-ジオン；2-{6-[3(R)-アミノピペリジン-1-イル]-3-(3-シアノベンジル)-2,4-ジオキソ-3,4-ジヒドロ-2H-ピリミジン-1-イルメチル}-ベンゾニトリル；2-{6-[3(R)-アミノピペリジン-1-イル]-3-(2-シアノベンジル)-2,4-ジオキソ-3,4-ジヒドロ-2H-ピリミジン-1-イルメチル}-ベンゾニトリル；2-{6-[3(R)-アミノピペリジン-1-イル]-3-(4-シアノベンジル)-2,4-ジオキソ-3,4-ジヒドロ-2H-ピリミジン-1-イルメチル}-ベンゾニトリル； 2-{6-[3(R)-アミノピペリジン-1-イル]-2,4-ジオキソ-3-(4-ピラゾール-1-イルベンジル)-3,4-ジヒドロ-2H-ピリミジン-1-イルメチル}-ベンゾニトリル；2-{6-[3(R)-アミノピペリジン-1-イル]-2,4-ジオキソ-3-(3-ピロール-1-イルベンジル)-3,4-ジヒドロ-2H-ピリミジン-1-イルメチル}-ベンゾニトリル；6-[(3(R)-アミノピペリジン-1-イル)-3-(2-シアノベンジル)-2,6-ジオキソ-3,6-ジヒドロ-2H-ピリミジン-1-イルメチル]-チオフェン-3-カルボニトリル；3-{4-[3(R)-アミノピペリジン-1-イル]-3-(2-シアノベンジル)-2,6-ジオキソ-3,6-ジヒドロ-2H-ピリミジン-1-イルメチル}-安息香酸メチルエステル；3-{4-[3(R)-アミノピペリジン-1-イル]-3-(2-シアノベンジル)-2,6-ジオキソ-3,6-ジヒドロ-2H-ピリミジン-1-イルメチル}-安息香酸；および6-[3(R)-アミノピペリジン-1-イル]-1,3-ビス-(2-ブロモ-5-フルオロベンジル)-1H-ピリミジン-2,4-ジオン。
【請求項１３５】
該ピリミジン-ジオンが立体異性体混合物として存在する、請求項112記載の方法。
【請求項１３６】
該ピリミジン-ジオンが、単一の立体異性体を含む、請求項112記載の方法。
【請求項１３７】
医薬として使用するための請求項1〜99の何れか1項に記載の化合物。
【請求項１３８】
DPP-IVを阻害するための医薬の製造における、請求項1〜99の何れか1項に記載の化合物の使用。
【請求項１３９】
DPP-IVが疾患状態の病理および/または症候に寄与する活性を持つ、該疾患状態を治療するための医薬の製造における、請求項1〜99の何れか1項に記載の化合物の使用。
【請求項１４０】
癌を治療するための医薬の製造における、請求項1〜99の何れか1項に記載の化合物の使用。
【請求項１４１】
タイプIまたはタイプII糖尿病を治療するための医薬の製造における、請求項1〜99の何れか1項に記載の化合物の使用。
【請求項１４２】
自己免疫疾患を治療するための医薬の製造における、請求項1〜99の何れか1項に記載の化合物の使用。
【請求項１４３】
リンパ細胞または造血細胞の活性化またはその濃度が不十分なことにより特徴付けられる状態を治療するための医薬の製造における、請求項1〜99の何れか1項に記載の化合物の使用。
【請求項１４４】
HIV感染を治療するための医薬の製造における、請求項1〜99の何れか1項に記載の化合物の使用。
【請求項１４５】
免疫不全症候群によって特徴付けられる状態を治療するための医薬の製造における、請求項1〜99の何れか1項に記載の化合物の使用。