【手続補正書】
【提出日】平成20年3月12日(2008.3.12)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】  トリコカウロン属又はフーディア属の植物からの抗糖尿病活性を有する抽出物。
【請求項２】  該トリコカウロン属の植物がトリコカウロン  ピリフェラム及びトリコカウロン  オフィシネール種から選択され、該フーディア属の植物がフーディア  キュロリイ、フーディア  ゴルドニイ及びフーディア  ルガルディイ種から選択される、請求項１に記載の抽出物。
【請求項３】  収集した植物材料を溶媒で処理して抗糖尿病活性を有する画分を抽出する工程、該抽出溶液を残りの植物材料から分離する工程、該抽出溶液から溶媒を除去する工程、及び該抽出物を回収する工程を含む製造方法によって得ることができる、請求項１又は２に記載の抽出物。
【請求項４】  該製造方法が、溶媒を用いた更なる抽出によって抽出された材料中の活性因子を濃縮する工程を含む、請求項３に記載の抽出物。
【請求項５】  １もしくは複数の溶媒抽出工程における溶媒が、塩化メチレン、水、メタノール、ヘキサン、酢酸エチル又はそれらの混合液のうちの１つ以上である、請求項３又は４に記載の抽出物。
【請求項６】  該製造方法が、クロマトグラフィー分離によって抽出された材料中の活性因子を濃縮する工程を含む、請求項３〜５のいずれか１項に記載の抽出物。
【請求項７】  該クロマトグラフィー分離が、クロロホルム、メタノール、酢酸エチル、ヘキサン又はそれらの混合液の１つ以上を溶離液として用いる、請求項６に記載の抽出物。
【請求項８】  該製造方法が、該クロマトグラフィー分離をカラムで行い、該カラムからの画分の状態で溶出液を収集し、該画分を評価してそれらの抗糖尿病活性を測定して、抗糖尿病薬を含む少なくとも１つの画分を選択することを含む、請求項６又は７に記載の抽出物。
【請求項９】  収集した植物材料を圧搾して樹液を固形植物材料から分離する工程、及び固形植物材料を含まない樹液を回収して該抽出物を形成する工程を含む製造方法によって得ることができる、請求項１に記載の抽出物。
【請求項１０】  自由流動性粉末を形成するように処理される請求項１〜９のいずれか１項の抽出物。
【請求項１１】  一般式（１）の化合物：
【化１】
2002068994.tif 000001
及び／又はそのプロドラッグを含む、請求項１〜１０のいずれか１項の抽出物。
【請求項１２】  請求項１〜１１のいずれか１項の抽出物の有効量を含む、抗糖尿病活性を有する組成物。
【請求項１３】  抗糖尿病活性を有する医薬として使用するための、請求項１２に記載の組成物。
【請求項１４】  糖尿病を治療又は予防するために用いる、請求項１２に記載の組成物。
【請求項１５】  摂取されたときに抗糖尿病効果を有するようにした食品又は飲料のために用いる、請求項１２に記載の組成物。
【請求項１６】  一般式（Ａ）の化合物：
【化２】
2002068994.tif 000002
（上記一般式（Ａ）において：
Ｒ＝アルキル；
Ｒ１＝Ｈ、アルキル、チグロイル、アントラニロイル、又は他のあらゆる有機エステル基；
Ｒ２＝Ｈ、又は１つ以上の６−デオキシ炭水化物、又は１つ以上の２，６−ジデオキシ炭水化物、又はグルコース分子、又はそれらの組み合わせ；
並びに、破線はＣ４−Ｃ５間もしくはＣ５−Ｃ６間、及び／又はＣ１４−Ｃ１５間のさらなる結合の任意な存在を示し；
Ｒ３＝Ｈ、アルキル、アリール、アシル、又はグルコキシである）
並びに、それらの薬学的に許容し得る塩及びプロドラッグから選択される少なくとも１種類の化合物を含む、抗糖尿病活性を有する組成物。
【請求項１７】  該一般式（Ａ）の化合物が、一般式（２）、（３）、（４）、（５）、（６）、（７）、（８）、（９）、（１０）、（１１）、（１２）、（１３）、（１４）：
【化３】
2002068994.tif 000003
【化４】
2002068994.tif 000004
（一般式（２）、（３）、（４）、（５）、（６）、（７）、（８）、（９）、（１０）、（１１）、（１２）、（１３）においては：
Ｒ＝アルキル；
Ｒ１＝Ｈ、アルキル、チグロイル、アントラニロイル、又は他のあらゆる有機エステル基；
Ｒ２＝Ｈ、又は１つ以上の６−デオキシ炭水化物、又は１つ以上の２，６−ジデオキシ炭水化物、又はグルコース分子、又はそれらの組み合わせ；
並びに、破線はＣ４−Ｃ５間もしくはＣ５−Ｃ６間、及び／又はＣ１４−Ｃ１５間のさらなる結合の任意な存在を示し；
Ｒ３＝Ｈ、アルキル、アリール、アシル、又はグルコキシであり；
並びに、一般式（１４）においては：
Ｒ＝Ｈ、アルキル、アリール、Ｃ１４ベータヒドロキシ基もしくはＣ１２ベータヒドロキシ官能性もしくはＣ１７アシル基もしくはＣ５−Ｃ６オレフィンを有するあらゆるステロイド、又はそれらの組み合わせである）
から選択される、請求項１６に記載の組成物。
【請求項１８】  該化合物が、一般式（１）の化合物：
【化５】
2002068994.tif 000005
である請求項１６に記載の組成物。
【請求項１９】  抗糖尿病活性を有する医薬として使用するための、請求項１６〜１８のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項２０】  糖尿病を治療又は予防するために用いられる、請求項１６〜１８のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項２１】  摂取されたときに抗糖尿病効果を有するようにした食品又は飲料のために用いられる、請求項１６〜１８のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項２２】  医薬賦形剤、希釈剤又は担体と混合されている、請求項１２〜１４及び１６〜２０のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項２３】  単位剤形の状態で調製されている、請求項１２〜１４、１６〜２０及び２２のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項２４】  請求項１〜１１のいずれか１項に記載される抽出物又は請求項１６〜１８のいずれか１項に記載される式（Ａ）、（１）、（２）、（３）、（４）、（５）、（６）、（７）、（８）、（９）、（１０）、（１１）、（１２）、（１３）もしくは（１４）の化合物のうちの少なくとも１種類の化合物を含む、血中グルコース濃度を低下させるための組成物。
【請求項２５】  請求項１〜１１のいずれか１項に記載される抽出物又は請求項１６〜１８のいずれか１項に記載される式（Ａ）、（１）、（２）、（３）、（４）、（５）、（６）、（７）、（８）、（９）、（１０）、（１１）、（１２）、（１３）もしくは（１４）の化合物のうちの少なくとも１種類の化合物を含む、糖尿病を予防するための組成物。
【請求項２６】  請求項１〜１１のいずれか１項に記載される抽出物又は請求項１６〜１８のいずれか１項に記載される式（Ａ）、（１）、（２）、（３）、（４）、（５）、（６）、（７）、（８）、（９）、（１０）、（１１）、（１２）、（１３）もしくは（１４）の化合物のうちの少なくとも１種類の化合物を含む、損なわれたグルコース寛容を治療するための組成物。
【請求項２７】  該化合物若しくは該組成物が、０．０５ｍｇ／ｋｇ／日〜１００ｍｇ／ｋｇ／日の投与量で投与される、請求項１４、２０、２２、２３、２４、２５及び２６のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項２８】  投与量が０．１ｍｇ／ｋｇ／日〜５０ｍｇ／ｋｇ／日である、請求項２７に記載の組成物。
【請求項２９】
ｉ）  請求項１〜１１のいずれか１項に記載される抽出物又は請求項１６〜１８のいずれか１項に記載される式（Ａ）、（１）、（２）、（３）、（４）、（５）、（６）、（７）、（８）、（９）、（１０）、（１１）、（１２）、（１３）もしくは（１４）の化合物のうちの少なくとも１種類の化合物を、
ii）糖尿病を治療するための代表的な薬剤、グリコーゲンホスホリラーゼ阻害剤、ソルビトールデヒドロゲナーゼ阻害剤、グルコシダーゼ阻害剤及びアルドースレダクターゼ阻害剤から選択される１種類以上の他の薬剤
と共に有効量で含む医薬組成物。
【請求項３０】  抗糖尿病活性を有する医薬の製造方法において、ｉ）  請求項１〜１１のいずれか１項に記載される抽出物又は請求項１６〜１８のいずれか１項に記載される式（Ａ）、（１）、（２）、（３）、（４）、（５）、（６）、（７）、（８）、（９）、（１０）、（１１）、（１２）、（１３）もしくは（１４）の化合物のうちの少なくとも１種類の化合物を、
ii）糖尿病を治療するための代表的な薬剤、グリコーゲンホスホリラーゼ阻害剤、ソルビトールデヒドロゲナーゼ阻害剤、グルコシダーゼ阻害剤及びアルドースレダクターゼ阻害剤から選択される１種類以上の他の薬剤
と共に使用する方法。
【請求項３１】  糖尿病を治療又は予防するために用いる、請求項２９に記載の医薬組成物。
【請求項３２】  ｉ）  請求項１〜１１のいずれか１項に記載される抽出物又は請求項１６〜１８のいずれか１項に記載される式（Ａ）、（１）、（２）、（３）、（４）、（５）、（６）、（７）、（８）、（９）、（１０）、（１１）、（１２）、（１３）もしくは（１４）の化合物のうちの少なくとも１種類の化合物、及び
ii）糖尿病を治療するための代表的な薬剤、グリコーゲンホスホリラーゼ阻害剤、ソルビトールデヒドロゲナーゼ阻害剤、グルコシダーゼ阻害剤及びアルドースレダクターゼ阻害剤から選択される１種類以上の他の薬剤
を含む、キット又は単一パッケージ。
【請求項３３】  該成分ｉ）及びii）が同時に、別々に、又は連続的に投与される、請求項２９に記載の医薬組成物。