【手続補正書】
【提出日】平成20年6月16日(2008.6.16)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
一般式(I)で表される化合物、または、これらの製薬上許容される塩、エステルまたはプロドラッグ、
【化１】
2008133297.tif 000001
式中、
Z1はCR1、Z2はCR2、Z3はCR3、Z4はCR4であり、
W1はOまたはS、W2はN、CR6またはCG、かつW3はCR6またはCGであり、ただし、W2およびW3の一方はCGであるが、両方がCGであることはなく、
Gは下記の一般式(II)で表され、
【化２】
2008133297.tif 000002
YはO、S、CHOH、-NHC(O)-、-C(O)NH-、-C(O)-、-OC(O)-、-(O)CO-、-NR7-、-CH=N-である、または存在せず、
pは1、2、3、4または5であり、
ZはCR8R9である、または存在せず、
tはそれぞれ1、2または3であり、
R1、R2、R3およびR4はそれぞれ独立に、H、アミノ、ヒドロキシル、塩素、臭素もしくはヨウ素から選択されるハロゲン、直鎖もしくは分枝鎖C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6ヘテロアルキル、C1-6ハロアルキル、-CN、-CF3、-OR11、-COR11、-NO2、-SR11、-NHC(O)R11、-C(O)NR12R13、-NR12R13、-NR11C(O)NR12R13、-SO2NR12R13、-OC(O)R11、-O(CH2)qNR12R13、または-(CH2)qNR12R13であって、ｑは2から6の整数であるか、または、R1およびR2は共同して-NH-N=N-を形成する、または、R3およびR4は共同して-NH-N=N-を形成し、
R8およびR9はそれぞれ独立に、Hまたは直鎖もしくは分枝鎖C1-8アルキルであり、
R10は、直鎖もしくは分枝鎖C1-8アルキル、C2-8アルケニル、C2-8アルキニル、C1-8アルキリデン、またはC1-8アルコキシであり、
R10'はH、直鎖もしくは分枝鎖C1-8アルキル、C2-8アルケニル、C2-8アルキニル、C1-8アルキリデン、C1-8アルコキシ、C1-8ハロアルキル、C1-8アルコキシカルボニル、C1-8ヒドロキシアルコキシ、C1-8ヒドロキシアルキル、またはC1-8アルキルチオであり、
R11はそれぞれ独立に、H、直鎖もしくは分枝鎖C1-8アルキル、C2-8アルケニル、C2-8アルキニル、C2-8ヘテロアルキル、C2-8アミノアルキル、C2-8ハロアルキル、C1-8アルコキシカルボニル、C2-8ヒドロキシアルキル、C1-3アルキルもしくはハロゲンにより置換された-C(O)-C5-6アリール、C5-6アリール、C5-6ヘテロアリール、C5-6シクロアルキル、C5-6ヘテロシクロアルキル、-C(O)NR12R13、-CR5R12R13、-(CH2)tNR12R13であり、tは２から８の整数であり、
R5、R6およびR7はそれぞれ独立に、H、C1-6アルキル、ホルミル、C3-6シクロアルキル、ハロゲンもしくはC1-6アルキルで置換されていてもよいC5-6アリール、またはハロゲンもしくはC1-6アルキルで置換されていてもよいC5-6ヘテロアリールであり、
R12およびR13はそれぞれ独立に、H、C1-6アルキル、C3-6シクロアルキル、ハロゲンもしくはC1-6アルキルにより置換されていてもよいC5-6アリール、またはハロゲンもしくはC1-6アルキルにより置換されていてもよいC5-6ヘテロアリールである。
【請求項２】
tが２である、請求項１記載の化合物。
【請求項３】
R10がn-ブチルである、請求項２記載の化合物。
【請求項４】
R1、R2、R3、およびR4がそれぞれ独立にH、ヒドロキシル、臭素、塩素、C1-6ヘテロアルキル、CF3、-NO2、または、直鎖もしくは分枝鎖C1-6アルキルである、請求項１記載の化合物。
【請求項５】
Yが存在しないかOであり、pが0、1、2または３であり、R8およびR9がHである、請求項２記載の化合物。
【請求項６】
Zが存在せず、Yが存在せず、pが３である、請求項５記載の化合物。
【請求項７】
R10がn-ブチルである、請求項６記載の化合物。
【請求項８】
3-[2-(4-メトキシピペリジン)-l-イル-エチル]-ベンゾ[d]イソキサゾール; 
3-[2-(4-ブトキシピペリジン)-l-イル-エチル]-ベンゾ[d]イソキサゾール;
3-[3-(4-メトキシピペリジン)-l-イル-プロピル]-ベンゾ[d]イソキサゾール;
3-[3-(4-ブトキシピペリジン)-l-イル-プロピル]-ベンゾ[d]イソキサゾール;
3-[4-(4-メトキシピペリジン)-1-イル-ブチル]-ベンゾ[d]イソキサゾール;
3-[4-(4-ブトキシピペリジン)-1-イル-ブチル]-ベンゾ[d]イソキサゾール; 
3-(3-(4-n-ブチルピペリジン)-1-イル-プロピル)-ベンゾ[d]イソキサゾール;
3-(2-(4-n-ブチルピペリジン)-エトキシ)-7-メチル-ベンゾ[d]イソキサゾール;
1-ベンゾ[b]チオフェン-2-イル-4-(4-ブチルピペリジン-1-イル)-ブタン-1-オン;
4-(4-ブチルピペリジン-1-イル)-1-(3-メチル-ベンゾフラン-2-イル)-ブタン-1-オン;
4-(4-ブチルピペリジン-1-イル)-1-(5-フルオロ-3-メチル-ベンゾ[b]チオフェン-2-イル)-ブタン-1-オン;
1-ベンゾフラン-2-イル-4-(4-ブチルピペリジン-1-イル)-ブタン-1-オン;
1-(3-ブロモ-ベンゾ[b]チオフェン-2-イル)-4-(4-ブチルピペリジン-1-イル)-ブタン-1-オン;
1-(3-ベンゾ[b]チオフェン-2-イル-プロピル)-4-ブチルピペリジン;
1-(3-ベンゾフラン-2-イル-プロピル)-4-ブチルピペリジン;
4-ブチル-1-[3-(3-メチル-ベンゾフラン-2-イル)-プロピル]-ピペリジン;
4-ブチル-1-[3-(5-フルオロ-3-メチル-ベンゾ[b]チオフェン-2-イル)-プロピル]-ピペリジン;
1-(3-ベンゾ[b]チオフェン-2-イル-プロピル)-4-メチルピペリジン;
3 -(3-(4-メチルピペリジン)-1-イル-プロピル)-ベンゾ[d]イソチアゾール;
3-(3-(4-エチルピペリジン)-1-イル-プロピル)-ベンゾ[d]イソチアゾール; 
3-(3-(4-n-プロピルピペリジン)-1-イル-プロピル)-ベンゾ[d]イソチアゾール;
3-(3-(4-n-ブチルピペリジン)-1-イル-プロピル)-ベンゾ[d]イソチアゾール; 
3-[2-(4-ブチルピペリジン-1-イル)-エトキシ]-ベンゾ[d]イソキサゾール; または
3-[3-(4-ブチル-ピペリジン-1-イル)-プロピル]-ベンゾ[d]イソチアゾール.
である、請求項１記載の化合物。
【請求項９】
下記の一般式で表される、請求項２記載の化合物。
【化３】
2008133297.tif 000003
【請求項１０】
Zが存在せず、Yが存在せず、pが３である、請求項９記載の化合物。
【請求項１１】
R10がn-ブチルである、請求項１０記載の化合物。
【請求項１２】
R6がHまたはC1-6アルキルである、請求項９記載の化合物。
【請求項１３】
一般式(I)で表される化合物、または、これらの製薬上許容される塩、エステルまたはプロドラッグ、
【化４】
2008133297.tif 000004
式中、
Z1はCR1、Z2はCR2、Z3はCR3、Z4はCR4であり、
W1はSまたはO、W2はN、W3はCGであり、
Gは下記の一般式(II)で表され、
【化５】
2008133297.tif 000005
YはO、S、CHOH、-NHC(O)-、-C(O)NH-、-C(O)-、-OC(O)-、-(O)CO-、-NR7-、-CH=N-である、または存在せず、
pは1、2、3、4または5であり、
ZはCR8R9である、または存在せず、
tはそれぞれ1、2または3であり、
R1、R2、R3およびR4はそれぞれ独立に、H、アミノ、ヒドロキシル、塩素、臭素もしくはヨウ素から選択されるハロゲン、直鎖もしくは分枝鎖C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6ヘテロアルキル、C1-6ハロアルキル、-CN、-CF3、-OR11、-COR11、-NO2、-SR11、-NHC(O)R11、-C(O)NR12R13、-NR12R13、-NR11C(O)NR12R13、-SO2NR12R13、-OC(O)R11、-O(CH2)qNR12R13、または-(CH2)qNR12R13であって、ｑは2から6の整数であるか、または、R1およびR2は共同して-NH-N=N-を形成する、または、R3およびR4は共同して-NH-N=N-を形成し、
R5およびR7はそれぞれ独立に、H、C1-6アルキル、ホルミル、C3-6シクロアルキル、ハロゲンもしくはC1-6アルキルで置換されていてもよいC5-6アリール、またはハロゲンもしくはC1-6アルキルで置換されていてもよいC5-6ヘテロアリールであり、
R8およびR9はそれぞれ独立に、Hまたは直鎖もしくは分枝鎖C1-8アルキルであり、
R10は、直鎖もしくは分枝鎖C1-8アルキル、C2-8アルケニル、C2-8アルキニル、C1-8アルキリデン、C1-8アルコキシ、C1-8ヘテロアルキル、C1-8アミノアルキル、C1-8ハロアルキル、C1-8アルコキシカルボニル、C1-8ヒドロキシアルコキシ、C1-8ヒドロキシアルキル、C1-8アルキルチオ、-SH、-O-CH2-C5-6アリール、C1-3アルキルもしくはハロゲンにより置換された-C(O)-C5-6アリール、C5-6アリール、C5-6シクロアルキル、C5-6ヘテロアリール、C5-6ヘテロシクロアルキル、-C(O)NR12R13、-NR11C(O)NR12R13、-CR11R12R13、-OC(O)R11、-(O)(CH2)sNR12R13、または-(CH2)sNR12R13であり、ｓは2から8の整数であり、
R10'はH、直鎖もしくは分枝鎖C1-8アルキル、C2-8アルケニル、C2-8アルキニル、C1-8アルキリデン、C1-8アルコキシ、C1-8ヘテロアルキル、C1-8アミノアルキル、C1-8ハロアルキル、C1-8アルコキシカルボニル、C1-8ヒドロキシアルコキシ、C1-8ヒドロキシアルキル、またはC1-8アルキルチオであり、
R11はそれぞれ独立に、H、直鎖もしくは分枝鎖C1-8アルキル、C2-8アルケニル、C2-8アルキニル、C2-8ヘテロアルキル、C2-8アミノアルキル、C2-8ハロアルキル、C1-8アルコキシカルボニル、C2-8ヒドロキシアルキル、C1-3アルキルもしくはハロゲンにより置換された-C(O)-C5-6アリール、C5-6アリール、C5-6ヘテロアリール、C5-6シクロアルキル、C5-6ヘテロシクロアルキル、-C(O)NR12R13、-CR5R12R13、-(CH2)tNR12R13であり、tは２から８の整数であり、
R12およびR13はそれぞれ独立に、H、C1-6アルキル、C3-6シクロアルキル、ハロゲンもしくはC1-6アルキルにより置換されていてもよいC5-6アリール、またはハロゲンもしくはC1-6アルキルにより置換されていてもよいC5-6ヘテロアリールである。
【請求項１４】
tがそれぞれ２である、請求項１３記載の化合物。
【請求項１５】
R10がn-ブチルである、請求項１４記載の化合物。
【請求項１６】
R1、R2、R3、およびR4がそれぞれ独立にH、ヒドロキシル、臭素、塩素、C1-6ヘテロアルキル、CF3、-NO2、または、直鎖もしくは分枝鎖C1-6アルキルである、またはR1およびR2が共同して-NH-N=N-を形成する、またはR3およびR4が共同して-NH-N=N-を形成する、請求項１３記載の化合物。
【請求項１７】
Yが存在しないかOであり、pが0、1、2または３であり、R8およびR9がHである、請求項１４記載の化合物。
【請求項１８】
Zが存在せず、Yが存在せず、pが３である、請求項１７記載の化合物。
【請求項１９】
R10がn-ブチルである、請求項１８記載の化合物。
【請求項２０】
3-[2-(4-メトキシピペリジン)-l-イル-エチル]-ベンゾ[d]イソキサゾール; 
3-[2-(4-ブトキシピペリジン)-l-イル-エチル]-ベンゾ[d]イソキサゾール;
3-[3-(4-メトキシピペリジン)-l-イル-プロピル]-ベンゾ[d]イソキサゾール;
3-[3-(4-ブトキシピペリジン)-l-イル-プロピル]-ベンゾ[d]イソキサゾール;
3-[4-(4-メトキシピペリジン)-1-イル-ブチル]-ベンゾ[d]イソキサゾール;
3-[4-(4-ブトキシピペリジン)-1-イル-ブチル]-ベンゾ[d]イソキサゾール; 
3-(3-(4-n-ブチルピペリジン)-1-イル-プロピル)-ベンゾ[d]イソキサゾール;
3-(2-(4-n-ブチルピペリジン)-エトキシ)-7-メチル-ベンゾ[d]イソキサゾール;
3-[2-(4-ブチルピペリジン-l-イル)-エトキシ]-ベンゾ[d]イソキサゾール;
3 -(3-(4-メチルピペリジン)-1-イル-プロピル)-ベンゾ[d]イソチアゾール;
3-(3-(4-エチルピペリジン)-1-イル-プロピル)-ベンゾ[d]イソチアゾール; 
3-(3-(4-n-プロピルピペリジン)-1-イル-プロピル)-ベンゾ[d]イソチアゾール;
3-(3-(4-n-ブチルピペリジン)-1-イル-プロピル)-ベンゾ[d]イソチアゾール; または
3-[3-(4-ブチル-ピペリジン-1-イル)-プロピル]-ベンゾ[d]イソチアゾール.
である、請求項１３記載の化合物。
【請求項２１】
一般式(I)で表される化合物、または、これらの製薬上許容される塩、エステルまたはプロドラッグ、
【化６】
2008133297.tif 000006
式中、
Z1はCR1、Z2はCR2、Z3はCR3、Z4はCR4であり、
W1がSまたはO、W2はCR6、W3はCGであり、
Gは下記の一般式(II)で表され、
【化７】
2008133297.tif 000007
YはO、S、CHOH、-NHC(O)-、-C(O)NH-、-C(O)-、-OC(O)-、-(O)CO-、-NR7-、-CH=N-である、または存在せず、
pは1、2、3、4または5であり、
ZはCR8R9である、または存在せず、
tはそれぞれ1、2または3であり、
R1、R2、R3およびR4はそれぞれ独立に、H、アミノ、ヒドロキシル、ハロゲン、または直鎖もしくは分枝鎖C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、メトキシメチル、エトキシメチル、プロポキシメチル、C1-6ハロアルキル、-CN、-CF3、-OR11、-COR11、-NO2、-SR11、-NHC(O)R11、-C(O)NR12R13、-NR12R13、-NR11C(O)NR12R13、-SO2NR12R13、-OC(O)R11、-O(CH2)qNR12R13、または-(CH2)qNR12R13であって、ｑは2から6の整数であるか、または、R1およびR2は共同して-NH-N=N-を形成する、または、R3およびR4は共同して-NH-N=N-を形成し、
R8およびR9はそれぞれ独立に、Hまたは直鎖もしくは分枝鎖C1-8アルキルであり、
R10は、直鎖もしくは分枝鎖C1-8アルキル、C2-8アルケニル、C2-8アルキニル、C1-8アルキリデン、C1-8アルコキシ、メトキシメチル、エトキシメチル、またはプロポキシメチルであり、
R10'はH、直鎖もしくは分枝鎖C1-8アルキル、C2-8アルケニル、C2-8アルキニル、C1-8アルキリデン、C1-8アルコキシ、メトキシメチル、エトキシメチル、プロポキシメチル、C1-8アミノアルキル、C1-8ハロアルキル、C1-8アルコキシカルボニル、C1-8ヒドロキシアルコキシ、C1-8ヒドロキシアルキル、またはC1-8アルキルチオであり、
R11はそれぞれ独立に、H、直鎖もしくは分枝鎖C1-8アルキル、C2-8アルケニル、C2-8アルキニル、メトキシメチル、エトキシメチル、プロポキシメチル、C2-8アミノアルキル、C2-8ハロアルキル、C1-8アルコキシカルボニル、C2-8ヒドロキシアルキル、C1-3アルキルもしくはハロゲンにより置換された-C(O)-C5-6アリール、C5-6アリール、C5-6ヘテロアリール、C5-6シクロアルキル、C5-6ヘテロシクロアルキル、-C(O)NR12R13、-CR5R12R13、-(CH2)tNR12R13であり、tは２から８の整数であり、
R5、R6およびR7はそれぞれ独立に、H、C1-6アルキル、ホルミル、C3-6シクロアルキル、ハロゲンもしくはC1-6アルキルで置換されていてもよいC5-6アリール、またはハロゲンもしくはC1-6アルキルで置換されていてもよいC5-6ヘテロアリールであり、
R12およびR13はそれぞれ独立に、H、C1-6アルキル、C3-6シクロアルキル、ハロゲンもしくはC1-6アルキルにより置換されていてもよいC5-6アリール、またはハロゲンもしくはC1-6アルキルにより置換されていてもよいC5-6ヘテロアリールである。
【請求項２２】
tがそれぞれ２である、請求項２１記載の化合物。
【請求項２３】
R10がn-ブチルである、請求項２２記載の化合物。
【請求項２４】
R1、R2、R3、およびR4がそれぞれ独立にH、ヒドロキシル、ハロゲン、メトキシメチル、エトキシメチル、プロポキシメチル、CF3，-NO2、または、直鎖もしくは分枝鎖C1-6アルキルである、またはR1およびR2が共同して-NH-N=N-を形成する、またはR3およびR4が共同して-NH-N=N-を形成する、請求項２１記載の化合物。
【請求項２５】
Yが存在しないかOであり、pが0、1、2または３であり、R8およびR9がHである、請求項２２記載の化合物。
【請求項２６】
Zが存在せず、Yが存在せず、pが３である、請求項２５記載の化合物。
【請求項２７】
R10がn-ブチルである、請求項２６記載の化合物。
【請求項２８】
1-ベンゾ[b]チオフェン-2-イル-4-(4-ブチルピペリジン-1-イル)-ブタン-1-オン;
4-(4-ブチルピペリジン-1-イル)-1-(3-メチル-ベンゾフラン-2-イル)-ブタン-1-オン;
4-(4-ブチルピペリジン-1-イル)-1-(5-フルオロ-3-メチル-ベンゾ[b]チオフェン-2-イル)-ブタン-1-オン;
1-ベンゾフラン-2-イル-4-(4-ブチルピペリジン-1-イル)-ブタン-1-オン;
1-(3-ブロモ-ベンゾ[b]チオフェン-2-イル)-4-(4-ブチルピペリジン-1-イル)-ブタン-1-オン;
1-(3-ベンゾ[b]チオフェン-2-イル-プロピル)-4-ブチルピペリジン;
4-ブチル-1-[3-(3-メチル-ベンゾフラン-2-イル)-プロピル]-ピペリジン;
4-ブチル-1-[3-(5-フルオロ-3-メチル-ベンゾ[b]チオフェン-2-イル)-プロピル]-ピペリジン; 
1-(3-ベンゾ[b]チオフェン-2-イル-プロピル)-4-メチルピペリジン;
1-(3-ベンゾ[b]チオフェン-2-イル-プロピル)-4-ベンジルピペリジン; または
3-[3-(4-ブチル-ピペリジン-1-イル)-プロピル]-ベンゾ[d]イソチアゾール
である、請求項２１記載の化合物。
【請求項２９】
有効量の、請求項１〜２８のいずれか１項記載の化合物を含む医薬組成物。
【請求項３０】
tが２である、請求項２９記載の医薬組成物。
【請求項３１】
R10がn-ブチルである、請求項３０記載の医薬組成物。
【請求項３２】
R1、R2、R3、およびR4がそれぞれ独立にH、ヒドロキシル、臭素、塩素、C1-6ヘテロアルキル、CF3、-NO2、または直鎖もしくは分枝鎖C1-6アルキルである、請求項２９記載の医薬組成物。
【請求項３３】
Yが存在しないかOであり、pが0、1、2または３であり、R8およびR9がHである、請求項３０記載の医薬組成物。
【請求項３４】
Zが存在せず、Yが存在せず、pが３である、請求項３３記載の医薬組成物。
【請求項３５】
R10がn-ブチルである、請求項３４記載の医薬組成物。
【請求項３６】
R5がH、またはC1-6アルキルである、請求項２９記載の医薬組成物。
【請求項３７】
前記化合物が、
3-[2-(4-メトキシピペリジン)-l-イル-エチル]-ベンゾ[d]イソキサゾール; 
3-[2-(4-ブトキシピペリジン)-l-イル-エチル]-ベンゾ[d]イソキサゾール;
3-[3-(4-メトキシピペリジン)-l-イル-プロピル]-ベンゾ[d]イソキサゾール;
3-[3-(4-ブトキシピペリジン)-l-イル-プロピル]-ベンゾ[d]イソキサゾール;
3-[4-(4-メトキシピペリジン)-1-イル-ブチル]-ベンゾ[d]イソキサゾール;
3-[4-(4-ブトキシピペリジン)-1-イル-ブチル]-ベンゾ[d]イソキサゾール; 
3-(3-(4-n-ブチルピペリジン)-1-イル-プロピル)-ベンゾ[d]イソキサゾール;
3-(2-(4-n-ブチルピペリジン)-エトキシ)-7-メチル-ベンゾ[d]イソキサゾール;
1-ベンゾ[b]チオフェン-2-イル-4-(4-ブチルピペリジン-1-イル)-ブタン-1-オン;
4-(4-ブチルピペリジン-1-イル)-1-(3-メチル-ベンゾフラン-2-イル)-ブタン-1-オン;
4-(4-ブチルピペリジン-1-イル)-1-(5-フルオロ-3-メチル-ベンゾ[b]チオフェン-2-イル)-ブタン-1-オン;
1-ベンゾフラン-2-イル-4-(4-ブチルピペリジン-1-イル)-ブタン-1-オン;
1-(3-ブロモ-ベンゾ[b]チオフェン-2-イル)-4-(4-ブチルピペリジン-1-イル)-ブタン-1-オン;
1-(3-ベンゾ[b]チオフェン-2-イル-プロピル)-4-ブチルピペリジン;
1-(3-ベンゾフラン-2-イル-プロピル)-4-ブチルピペリジン;
4-ブチル-1-[3-(3-メチル-ベンゾフラン-2-イル)-プロピル]-ピペリジン;
4-ブチル-1-[3-(5-フルオロ-3-メチル-ベンゾ[b]チオフェン-2-イル)-プロピル]-ピペリジン;
1-(3-ベンゾ[b]チオフェン-2-イル-プロピル)-4-メチルピペリジン;
3 -(3-(4-メチルピペリジン)-1-イル-プロピル)-ベンゾ[d]イソチアゾール;
3-(3-(4-エチルピペリジン)-1-イル-プロピル)-ベンゾ[d]イソチアゾール; 
3-(3-(4-n-プロピルピペリジン)-1-イル-プロピル)-ベンゾ[d]イソチアゾール;
3-(3-(4-n-ブチルピペリジン)-1-イル-プロピル)-ベンゾ[d]イソチアゾール; 
3-[2-(4-ブチルピペリジン-1-イル)-エトキシ]-ベンゾ[d]イソキサゾール; または
3-[3-(4-ブチル-ピペリジン-1-イル)-プロピル]-ベンゾ[d]イソチアゾール.
である、請求項２９記載の医薬組成物。
【請求項３８】
化合物が下記の一般式で表される、請求項２９記載の医薬組成物。
【化８】
2008133297.tif 000008
【請求項３９】
Zが存在せず、Yが存在せず、ｐが３である、請求項３８記載の医薬組成物。
【請求項４０】
R10がn-ブチルである、請求項３９記載の医薬組成物。
【請求項４１】
R6がHまたはC1-6アルキルである、請求項３８記載の医薬組成物。
【請求項４２】
コリン作動性受容体またはコリン作動性受容体を含む系に、有効量の、少なくとも１つの、請求項１〜２８のいずれか１項記載の化合物を接触させることを含む、in vitroにおいてコリン作動性受容体の活性を増大させる方法。
【請求項４３】
コリン作動性受容体がムスカリン性受容体である、請求項４２記載の方法。
【請求項４４】
ムスカリン性受容体がm1ムスカリン性受容体サブタイプである、請求項４３記載の方法。
【請求項４５】
ムスカリン性受容体がm4ムスカリン性受容体サブタイプである、請求項４３記載の方法。
【請求項４６】
ムスカリン性受容体が中枢神経系にある、請求項４３記載の方法。
【請求項４７】
ムスカリン性受容体が末梢神経系にある、請求項４３記載の方法。
【請求項４８】
ムスカリン性受容体が胃腸系、心臓、内分泌腺、または肺にある、請求項４３記載の方法。
【請求項４９】
ムスカリン性受容体が末端切断された、突然変異した、または修飾されたものである、請求項４３記載の方法。
【請求項５０】
活性がコリン作動性受容体のシグナル伝達活性である、請求項４２記載の方法。
【請求項５１】
活性がムスカリン性受容体の活性化と関連する、請求項４２記載の方法。
【請求項５２】
化合物がコリン作動性アゴニストである、請求項４２記載の方法。
【請求項５３】
化合物がm1、またはm4ムスカリン性受容体サブタイプに、またはm1およびm4ムスカリン性受容体サブタイプの両方に選択的である、請求項４２記載の方法。
【請求項５４】
コリン作動性受容体またはコリン作動性受容体を含む系に、有効量の、少なくとも１つの、請求項１〜２８のいずれか１項記載の化合物を接触させることを含む、in vitroにおいてコリン作動性受容体を活性化させる方法。
【請求項５５】
化合物がコリン作動性アゴニストである、請求項５４記載の方法。
【請求項５６】
化合物がm1、m4、またはm1およびm4の両方のムスカリン性受容体サブタイプに選択的である、請求項５４記載の方法。
【請求項５７】
コリン作動性受容体がムスカリン性受容体である、請求項５４記載の方法。
【請求項５８】
ムスカリン性受容体がm1またはm4ムスカリン性受容体サブタイプである、請求項５４記載の方法。
【請求項５９】
ムスカリン性受容体が中枢神経系にある、請求項５４記載の方法。
【請求項６０】
ムスカリン性受容体が末梢神経系にある、請求項５４記載の方法。
【請求項６１】
ムスカリン性受容体が胃腸系、心臓、内分泌腺、または肺にある、請求項５４記載の方法。
【請求項６２】
ムスカリン性受容体が端を切り取った、突然変異した、または修飾されたものである、請求項５４記載の方法。
【請求項６３】
コリン作動性受容体により惹き起こされる病的状態を治療するための医薬組成物の製造のための、請求項１〜２８のいずれか１項記載の化合物の使用。
【請求項６４】
病的状態が、認識欠陥、物忘れ、錯乱、記憶喪失、注意欠損、視覚の欠損、抑うつ、疼痛、睡眠障害、精神病、幻覚、攻撃性、パラノイア、および眼圧の上昇からなる群より選択される、請求項６３記載の使用。
【請求項６５】
病的状態が、神経変性性疾患、アルツハイマー病、パーキンソン病、ハンティングトン舞踏病、フリートライヒ運動失調、ジル・ド・ラ・ツレット症候群、ダウン症候群、ピック病、痴呆、臨床的うつ病、年齢関連認識衰退、注意欠損障害、乳児突然死症候群および緑内障からなる群より選択される、請求項６３記載の使用。
【請求項６６】
病的状態がコリン作動性受容体の機能不全に関連するものである、請求項６３記載の使用。
【請求項６７】
病的状態がコリン作動性受容体の活性の低下に関連するものである、請求項６３記載の使用。
【請求項６８】
病的状態がコリン作動性受容体の消失に関連するものである、請求項６３記載の使用。
【請求項６９】
コリン作動性受容体がムスカリン性受容体である、請求項６３記載の使用。
【請求項７０】
ムスカリン性受容体がm1またはm4ムスカリン性受容体サブタイプである、請求項６９記載の使用。
【請求項７１】
ムスカリン性受容体が中枢神経系にある、請求項６９記載の使用。
【請求項７２】
ムスカリン性受容体が末梢神経系にある、請求項６９記載の使用。
【請求項７３】
ムスカリン性受容体が胃腸系、心臓、内分泌腺、または肺にある、請求項６９記載の使用。
【請求項７４】
ムスカリン性受容体が端を切り取られた、突然変異した、または修飾されたものである、請求項６９記載の使用。
【請求項７５】
アセチルコリンのレベルの低下に伴う病的状態を治療するための医薬組成物の製造のための、請求項１〜２８のいずれか１項記載の化合物の使用。
【請求項７６】
アルツハイマー病、認識欠陥、緑内障、疼痛、および統合失調症からなる群から選択される病的状態を治療するための医薬組成物の製造のための、請求項１〜２８のいずれか１項記載の化合物の使用。