(57)【特許請求の範囲】
【請求項１】
繊維物質を含まず、イチョウ葉エキス及びビタミンＥを含有する組成物を打錠したのちに糖衣することを特徴とするイチョウ葉エキス糖衣錠の製造方法。
【請求項２】
ビタミンＥが天然物、合成物、それらの混合物又は含有物である請求項１記載の方法。
【請求項３】
組成物が打錠用調製顆粒である請求項１又は２記載の方法。
【請求項４】
ビタミンＥを打錠用顆粒の調製時に配合する請求項３記載の方法。
【請求項５】
打錠用顆粒を調製した後に、１０％以上のビタミンＥを含有する顆粒を配合する請求項３記載の方法。
【請求項６】
イチョウ葉エキス糖衣錠中のエキス含有量が２０％以下である請求項１〜５のいずれかに記載の方法。
【請求項７】
イチョウ葉エキスが溶剤、水又はその混液により抽出され、乾燥されたものである請求項１〜６のいずれかに記載の方法。
【請求項８】
ビタミンＥの含有割合が糖衣錠に対して１５％以下である請求項１〜７のいずれかに記載の方法。
【請求項９】
含有するビタミンＥが天然物である請求項１〜８のいずれかに記載の方法。
【発明の詳細な説明】
【０００１】
【発明の属する技術分野】
本発明はイチョウ葉エキス糖衣錠の製造において、打錠用調製顆粒等の打錠用組成物中に繊維物質、特に結晶セルロースを配合せずにビタミンＥを含有させ、ステッキング、キャッピング等の打錠障害を防止して裸錠を打錠し、後に糖衣するイチョウ葉エキス糖衣錠の製造方法及びイチョウ葉エキス糖衣錠に関する。
イチョウ葉エキス錠は欧米で血流改善作用による抗痴呆薬として知られている。
例えば、イチョウ葉エキスの錠剤を打錠する際、イチョウ葉エキスは強い粘着性や吸湿性を有するため、配合剤の種類及び配合割合によってはステッキング、キャッピング等の打錠障害等の問題が多く発生している。これらを解決するための方法として無機性滑沢剤の増量、配合エキスの減量が考えられるが、無機性滑沢剤の増量には使用規制等の問題があり、配合エキスの減量では本来の目的を達成出来ない。又、繊維物質、特に結晶セルロースを配合すると、粘着性が改善され打錠が可能となるが、イチョウ葉エキスの強い苦みのため摂取するのが苦痛となる。また、セラック等でコーティングを施してもコーティング液にエキス成分が溶解するため、苦みの改善には至らない。また、錠剤を糖衣することで、苦みを改善できるが、錠剤に含まれる繊維物質が膨張するため、糖衣層にヒビまたは剥離が生じたり、ひどい場合は破損する等、安定性に問題があり製造に苦慮してきた。このため、打錠障害が生じることなく打錠が可能で、糖衣加工後もヒビ割れ等の障害が無いイチョウ葉エキス糖衣錠の製造方法が望まれていた。
【０００２】
【従来の技術】
錠剤製造において、ステッキング、キャッピング等の打錠障害を防止する方法としては、使用基準内で滑沢剤を増量するか、又は、結晶セルロース等の繊維物質を配合する。又は種々の配合を試みてエキスを減量して製造していた。このため、製造された錠剤はイチョウ葉エキス独特の強い苦みのため摂取しづらく、エキスを減量した場合は、摂取錠数が多くなる等の問題がある。
【０００３】
【発明が解決しようとする課題】
イチョウ葉エキス糖衣錠の製造において、打錠障害の発生を防止し、糖衣後の安定性が良好なイチョウ葉エキス糖衣錠を提供する。
【０００４】
【課題を解決するための手段】
本発明者らは、イチョウ葉エキス糖衣錠の製造において打錠用調製顆粒等の打錠用組成物中に、ビタミンＥを含有させることにより、ステッキング、キャッピング等の打錠障害を防止できることを見い出し、更に、繊維物質、特に結晶セルロースを配合しないことで、剥離及びヒビ割れ、破損等の糖衣障害を防止できることを見い出し、本発明を完成した。
【０００５】
即ち、本発明は
（１）繊維物質である結晶セルロースを含まず、イチョウ葉エキス及びビタミンＥを含有する組成物を打錠したのちに糖衣することを特徴とするイチョウ葉エキス糖衣錠の製造方法、
（２）組成物が繊維物質を含まない組成物である上記（１）項記載の方法
（３）ビタミンＥが天然物、合成物、それらの混合物又は含有物である上記（１）又は（２）項記載の方法、
（４）組成物が打錠用調製顆粒である上記（１）、（２）又は（３）項記載の方法、
（５）ビタミンＥは打錠用顆粒の調製時に配合する上記（４）項記載の方法、
（６）打錠用顆粒を調製した後に、１０％以上のビタミンＥを含有する顆粒を配合する上記（４）項記載の方法、
（７）イチョウ葉エキス糖衣錠中のエキス含有量が２０％以下である上記（１）〜（６）項のいずれかに記載の方法、
（８）イチョウ葉エキスが溶剤、水又はその混液により抽出され、乾燥されたものである上記（１）〜（７）項のいずれかに記載の方法、
（９）ビタミンＥの含有割合が糖衣錠に対して１５％以下である上記（１）〜（８）項のいずれかに記載の方法、
（１０）含有するビタミンＥが天然物である上記（１）〜（９）項のいずれかに記載の方法、
（１１）繊維物質を含まず、イチョウ葉エキス及びビタミンＥを含有する糖衣錠、
（１２）結晶セルロースを含まず、イチョウ葉エキス及びビタミンＥを含有する糖衣錠、
に関する。
本発明によれば、打錠障害及び糖衣障害の無いイチョウ葉エキス糖衣錠を得ることができる。
【０００６】
【発明の実施の形態】
本発明においてビタミンＥの含有割合は、打錠用調製顆粒中の配合剤の種類及び配合割合にもよるが、糖衣錠に対して１５％以下が好ましく、より好ましくは、０．１〜１０％である。
【０００７】
含有させるビタミンＥは天然物、合成物、それらの混合物又は含有物であれば何でも良いが、好ましくは天然ビタミンＥを多く含有するものであり、より好ましくは、天然物より抽出、精製したビタミンＥが挙げられる。
【０００８】
繊維物質としては結晶セルロース、パルプ繊維、キトサン又はキチン等が挙げられる。
繊維物質を含まず、イチョウ葉エキス及びビタミンＥを含有する組成物は特に限定されず、粉体であっても顆粒状のものであっても構わない。イチョウ葉エキス、ビタミンＥ以外に含まれる成分としては、錠剤を製造する際に通常使用される配合剤、例えば滑沢剤、賦形剤及び崩壊剤等が挙げられる。
組成物は打錠用調製顆粒であることが好ましく、ビタミンＥはイチョウ葉エキスを含む打錠用顆粒中に含有させて打錠用調製顆粒としてもよく、又は打錠用顆粒とは別にビタミンＥを含む粉末又は顆粒を調製しこれを打錠用顆粒に配合して打錠用調製顆粒としてもよい。
ビタミンＥを含む粉末又は顆粒は、ビタミンＥを乳糖、デンプン、タンパク質又はアミノ酸、などの成分に吸着、混合又は乾燥等の処理を行い粉末又は顆粒に調製することにより得ることができる。
打錠用顆粒とは別にビタミンＥを含む粉末又は顆粒を調製する場合、この顆粒中のビタミンＥの含量は１０％以上であることが好ましく、特に１０〜８０％であることが好ましい。打錠用調製顆粒中のビタミンＥの含有量は好ましくは３０重量％以下で打錠障害の防止効果を発揮することができる量の範囲であり、特に好ましくは５〜２０重量％である。
【０００９】
イチョウ葉エキス糖衣錠中のエキスの割合は２０％以下が好ましく、より好ましくは、０．１〜１５％である。
【００１０】
イチョウ葉エキスの抽出方法は如何なる方法でも良いが、エチルアルコール、エーテル、メタノール、アセトン等の溶剤、水又はその混液により、振盪、蒸留等によって抽出され、スプレードライ、凍結乾燥又は熱風乾燥等により乾燥されたものが好ましい。
【００１１】
打錠に使用する杵、臼は通常使用される丸形の他、三角形、ラグビーボール形等の異形の杵、臼を使用しても本発明の効果が得られる。打錠は公知の方法に従って行うことができる。
【００１２】
打錠後に行う糖衣加工は特に決められた方法はなく、乳糖やショ糖などの糖質、ゼラチンなどの蛋白質、アラビアガムやメチルセルロースなどの増粘物、牛骨粉や卵殻粉末更には炭酸カルシウムやタルク等の無機物を使用し、常法で糖衣をすることができる。また、糖衣加工前に錠剤にセラックなどのコーティング基剤をもちいてシーリングを行ってもよい。糖衣部分の量は特に限定されないが、通常糖衣する前の錠剤を１００とするとその５０〜２００％に相当する。
【００１３】
【発明の効果】
本発明はイチョウ葉エキス糖衣錠の製造において、打錠用調製顆粒等の打錠用組成物中にビタミンＥを含有させることにより、ステッキング、キャッピング等の打錠障害が防止され、更に、繊維物質、特に結晶セルロースを配合しないことにより剥離及びヒビ割れ、破損等の糖衣後の障害も防止され、安定かつ均一な品質のイチョウ葉エキス糖衣錠の製造が可能となる。
【００１４】
【実施例】
以下に実施例を挙げて本発明を具体的に説明するが、本発明はこれらに限定されるものではない。
【００１５】
比較例１
乾燥イチョウ葉エキス１．２ｋｇに乳糖２．８ｋｇ、粉末卵殻０．５ｋｇ、コーンスターチ０．５ｋｇを加え混合パンで４分間混合したものに、エタノール２００ｍｌを加えスピードニーダーで３分間練合し、１６メッシュのスクリーンを取り付けたスピードミルで湿式整粒した。整粒物を６０℃で乾燥減量３％以下になるまで乾燥後、１６メッシュのスクリーンを取り付けたスピードミルで篩過し、イチョウ葉エキス顆粒を得た。イチョウ葉エキス顆粒４．１７ｋｇに結晶乳糖２５５ｇと粉末卵殻２５０ｇを加えＶ型混合機で５分間混合し、ロータリー打錠機で打錠したところ、ステッキング、キャッピング等の打錠障害が発生し打錠を中止した。
【００１６】
比較例２
乾燥イチョウ葉エキス２．２ｋｇに結晶セルロース６．０ｋｇ、乳糖０．８ｋｇ、粉末卵殻１．０ｋｇ、を加え混合パンで３分間混合したものに、エタノール２．４Ｌを加えスピードニーダーで３分間練合し、１６メッシュのスクリーンを取り付けたスピードミルで湿式整粒した。整粒物を６０℃で乾燥減量３％以下になるまで乾燥後、１６メッシュのスクリーンを取り付けたスピードミルで篩過し、イチョウ葉エキス顆粒を得た。イチョウ葉エキス顆粒９．８ｋｇに粉末卵殻０．９ｋｇを加えＶ型混合機で５分間混合し、ロータリー打錠機で打錠し錠剤を得た。
この錠剤を常法により糖衣してイチョウ葉エキス糖衣錠を得た。
【００１７】
実施例１
乾燥イチョウ葉エキス１．２ｋｇに乳糖２．８ｋｇ、ｄ−α−トコフェロール０．３ｋｇ、粉末卵殻０．５ｋｇ、コーンスターチ０．５ｋｇを加え混合パンで４分間混合したものに、エタノール３００ｍｌを加えスピードニーダーで３分間練合し、１６メッシュのスクリーンを取り付けたスピードミルで湿式整粒した。整粒物を６０℃で乾燥減量３％以下になるまで乾燥後、１６メッシュのスクリーンを取り付けたスピードミルで篩過し、イチョウ葉エキス顆粒を得た。イチョウ葉エキス顆粒５．０ｋｇに結晶乳糖０．５ｋｇと粉末卵殻０．３ｋｇを加えＶ型混合機で５分間混合し、ロータリー打錠機で打錠することでイチョウ葉エキス錠剤を得た。
この錠剤を常法により糖衣してイチョウ葉エキス糖衣錠を得た。打錠障害の発生は認められなかった。
【００１８】
実施例２
乾燥イチョウ葉エキス１．３ｋｇに乳糖３．３ｋｇ、ｄ−α−トコフェロールを５０％含有するビタミンＥ０．５ｋｇ、粉末卵殻０．５ｋｇ、コーンスターチ０．５ｋｇを加え混合パンで４分間混合したものに、エタノール３００ｍｌを加えスピードニーダーで３分間練合し、１６メッシュのスクリーンを取り付けたスピードミルで湿式整粒した。整粒物を６０℃で乾燥減量３％以下になるまで乾燥後、１６メッシュのスクリーンを取り付けたスピードミルで篩過し、イチョウ葉エキス顆粒を得た。イチョウ葉エキス顆粒６．０ｋｇに粉末卵殻０．６ｋｇを加えＶ型混合機で５分間混合し、ロータリー打錠機で打錠することでイチョウ葉エキス錠剤を得た。
この錠剤を常法により糖衣してイチョウ葉エキス糖衣錠を得た。打錠障害の発生は認められなかった。
【００１９】
実施例３
乾燥イチョウ葉エキス１．２ｋｇに乳糖２．８ｋｇ、粉末卵殻０．５ｋｇ、コーンスターチ０．５ｋｇを加え混合パンで４分混合したものに、エタノール２００ｍｌを加えスピードニーダーで３分間練合し、１６メッシュのスクリーンを取り付けたスピードミルで湿式整粒した。整粒物を６０℃で乾燥減量３％以下になるまで乾燥後、１６メッシュのスクリーンを取り付けたスピードミルで篩過し、イチョウ葉エキス顆粒を得た。イチョウ葉エキス顆粒４．１７ｋｇに結晶乳糖２５５ｇ、ベタイン３０重量部にｄ−α−トコフェロール７０重量部を吸着、乾燥させたビタミンＥ顆粒３５８．３ｇと粉末卵殻２５０ｇを加えＶ型混合機で５分間混合し、ロータリー打錠機で打錠することでイチョウ葉エキス錠剤を得た。
この錠剤を常法により糖衣してイチョウ葉エキス糖衣錠を得た。打錠障害の発生は認められなかった。
【００２０】
実施例４
乾燥イチョウ葉エキス１．２ｋｇに乳糖２．８ｋｇ、粉末卵殻０．５ｋｇ、コーンスターチ０．５ｋｇを加え混合パンで４分間混合したものに、エタノール２００ｍｌを加えスピードニーダーで３分間練合し、１６メッシュのスクリーンを取り付けたスピードミルで湿式整粒した。整粒物を６０℃で乾燥減量３％以下になるまで乾燥後、１６メッシュのスクリーンを取り付けたスピードミルで篩過し、イチョウ葉エキス顆粒を得た。イチョウ葉エキス顆粒４．１７ｋｇに結晶乳糖２５５ｇ、ベタイン５０重量部にｄ−α−トコフェロール５０重量部を吸着、乾燥させたビタミンＥ顆粒３００ｇと粉末卵殻２５０ｇを加えＶ型混合機で５分間混合し、ロータリー打錠機で打錠することでイチョウ葉エキス錠剤を得た。
この錠剤を常法により糖衣してイチョウ葉エキス糖衣錠を得た。打錠障害の発生は認められなかった。
【００２１】
比較例２及び実施例１〜４で得られたイチョウ葉エキス糖衣錠を用いて常温及び加速（４０℃、湿度７５％）での保存安定性試験を実施し、その結果を表１に示した。
【００２２】
【表１】
0004086209.tif 000002
【００２３】
比較例１で打錠できなかった組成にビタミンＥを添加する事で容易に打錠障害を解消し、又、保存安定性試験の結果からも解るように結晶セルロース等の繊維物質を配合しない事で、剥離及びヒビ割れ、破損等の糖衣障害を防止した。
本発明は、極めて有効なイチョウ葉エキス糖衣錠の製造方法である。