(57)【特許請求の範囲】
【請求項１】
シスプラチン、ポリエチレングリコール類及び無機塩化物を必須成分とする組成物を内容物とする、シスプラチンカプセル剤。
【請求項２】
シスプラチン、ポリエチレングリコール類及び無機塩化物の組成に対して、１０Ｗ／Ｗ％以下の水分を必須成分とする組成物を内容物とする、シスプラチンカプセル剤。
【請求項３】
平均分子量が２００〜１５００を有すポリエチレングリコール類９３〜９９．５Ｗ／Ｗ％及び水分０．５〜７Ｗ／Ｗ％よりなる混合溶媒中に１０〜６５ｍｇ／ｍｌ濃度のシスプラチン及び０．５ｍｇ／ｍｌ濃度以上の無機塩化物を含むシスプラチンカプセル剤。
【請求項４】
経口投与用である請求項１又は２いずれかに記載された、シスプラチンカプセル剤。
【請求項５】
硬カプセル剤である請求項１又は２いずれかに記載された、シスプラチンカプセル剤。
【請求項６】
無機塩化物が、塩化ナトリウム、塩化カリウム、塩化マグネシウム、塩化カルシウム、塩酸の１種以上を含むことよりなる請求項１又は２いずれかに記載された、シスプラチンカプセル剤。
【請求項７】
混合溶媒が、平均分子量が２００〜１５００を有すポリエチレングリコール類９６〜９９．５Ｗ／Ｗ％及び水分０．５〜４Ｗ／Ｗ％の割合比である、請求項２に記載されたシスプラチンカプセル剤。
【請求項８】
混合溶媒中における無機塩化物が１ｍｇ／ｍｌ〜１５０ｍｇ／ｍｌ含まれる、請求項１又は２いずれかに記載のシスプラチンカプセル剤。
【請求項９】
混合溶媒中に、１０〜６５ｍｇ／ｍｌ濃度のシスプラチン及び１〜１５０ｍｇ／ｍｌの塩化ナトリウム、塩化カリウム、塩化マグネシウム、塩化カルシウム、塩酸の１種以上を含む、平均分子量が３００〜６００を有すポリエチレングリコール９６〜９９．５Ｗ／Ｗ％及び水分０．５〜４Ｗ／Ｗ％よりなる混合溶媒を内容液とするシスプラチン硬カプセル剤。
【請求項１０】
混合溶媒中に、２５〜６５ｍｇ／ｍｌ濃度のシスプラチン及び３〜１２０ｍｇ／ｍｌの塩化カルシウムを含む、請求項９記載のシスプラチン硬カプセル剤。
【請求項１１】
シスプラチン、ポリエチレングリコール類、無機塩化物及び１０Ｗ／Ｗ％未満の水分を必須成分とする経口投与用シスプラチン組成物。
【発明の詳細な説明】
【０００１】
【産業上の利用分野】
本発明はシスプラチンカプセル剤に関する。
【０００２】
【従来の技術】
現在、臨床で用いられているシスプラチンの製剤は水溶液注射剤及び凍結乾燥製剤がある。また、経口又は直腸投与の試みもなされており、例えばマウスにおける経口投与は長谷川ら（癌と化学療法、７、６２１〜６３０、１９８０）、ウサギにおける直腸投与は平田ら（病院薬学、１６、Ｎｏ５、２６９〜２７６、１９９０）により報告されている。前者の文献での製剤形態については具体的な開示がなく、また後者の文献ではポリエチレングリコール４００を溶媒とし、ポリエチレングリコール１５００及び４０００を基剤として加え、溶融法で作成した坐剤が開示されている。また、シスブラチンを落花生油中に懸濁液として胃管を介してマウスに経口投与したが、吸収率が１５％（尿中）と低い値であったことが報告されている（特開昭６０−１０９５２１）。又、注射用溶液としてはポリエチレングリコール約３０〜約９５％、水を約５〜約７０％よりなる溶媒に約２．５〜２５ｍｇ／ｍｌ濃度のシスプラチン及びシスプラチンの量の少なくとも１当量の塩化物イオン源を含む溶液が開示されている（特公昭６３─６０００８）。
【０００３】
【発明が解決しようとする課題】
シスプラチンは優れた坑悪性腫瘍剤として、世界中で広く使用されているが、副作用も強く、注射剤として実用化されているのみである。経口剤としての要望もあるが、シスプラチン自体が発癌性を有し、取扱いが難しいことなどからまだ実用的な経口剤の開発はなされていない。即ち、原薬粉末を経口的に投与する方法では粉末の飛散によるケミカルハザードや薬剤を扱う人が直接粉末に接触する危険があり実用的ではない。
【０００４】
又、上記平田らの報告によると、ポリエチレングリコールを溶媒や基剤として用いた坐剤は、生体内への吸収性（バイオアベイラビィリティ）が低く、静脈内投与に比べてＡＵＣ（血中濃度下面積）で２４．５％と低い値であった。そのため、ケミカルハザードや薬剤への直接接触の危険がなく、吸収性もよく、かつ副作用の少ない実用的な経口製剤の開発が望まれている。
【０００５】
【課題を解決するための手段】
そこで、本発明者らは種々検討した結果、シスプラチンを濃厚に溶解し経口吸収性もよいポリエチレングリコール類、１０Ｗ／Ｗ％以下の水及び無機塩化物からなる組成物が吸収性において優れており、この組成物を内容液とするカプセル剤は、上記目的を達成する経口剤となることが判った。水分はシスプラチンの溶解度を高めるために組成物中に含まれることが好ましく、一方では軟カプセル及び硬カプセルは内容液中の水分により保存中に軟化や変形、液洩れを生じ易いので水分含量は極力低いレベルに制限するのが好ましい。具体的には水分含量は１０％Ｗ／Ｗ以下であればよく、約０、５％Ｗ／Ｗ以上がよく７％Ｗ／Ｗ以下程度が望ましい。本発明によるカプセル剤は製造時及び使用時においてもケミカルハザードの心配がなく、経口又は直腸投与を目的とした製剤となり得る。又、高いバイオアベラビィリティも期待されるものである。
【０００６】
すなわち、本発明はシスプラチン、ポリエチレングリコール類及び無機塩化物を必須成分とする組成物を内容物とするシスプラチンカプセル剤、より好ましくはシスプラチン、ポリエチレングリコール類、無機塩化物及び混合溶媒に対して１０％Ｗ／Ｗ以下の水分を必須成分とする組成物を内容物とするシスプラチンカプセル剤、更に好ましくは平均分子量約２００〜約１５００を有すポリエチレングリコール類９３〜９９．５Ｗ／Ｗ％及び水０．５〜７Ｗ／Ｗ％よりなる混合溶媒中に５〜６５ｍｇ／ｍｌ濃度のシスプラチン及び０．５ｍｇ／ｍｌ濃度以上の無機塩化物を含むシスプラチンカプセル剤に関する。
【０００７】
また、シスプラチン、ポリエチレングリコール類、無機塩化物及び混合溶媒に対して１０Ｗ／Ｗ％以下の水分を必須成分とするシスプラチンカプセル剤組成物に関する。
本発明においてのシスプラチンは通常の製造で得られた粉末でよく、例えば特開昭５５─１４４４２２に記載された方法により得られる。又、本発明での無機塩化物とは塩化ナトリウム、塩化カリウム、塩化マグネシウム、塩化カルシウム、塩酸等を示す。本願発明では特に塩化カルシウムを用いる場合はシスプラチンを高濃度に溶解できることで好ましい。これらは２種以上併用してもよく、特に塩酸は製剤の安定性向上のために溶媒のｐＨを１．５〜５好ましくはｐＨ２．５〜４．５とするために添加してもよい。
【０００８】
本発明において、ポリエチレングリコール類とはポリエチレングリコール及びメトキシポリエチレングリコールなどを示す。
更に、本発明で平均分子量約２００〜約１５００を有すポリエチレングリコール類とは具体的には、日本薬局方及び日本薬局方外医薬品成分規格に記載されたポリエチレングリコール（マクロゴール）２００、３００、４００、６００、１００、１５００、１５４０、を示し、これらは基本的には１種を用いるが、場合によっては２種以上用いてもさしつかえない。実用的には平均分子量３００、４００、６００、１０００、１５４０のポリエチレングリコールが好ましく、更には室温で溶液状の平均分子量３００、４００、６００のものが好ましい。
【０００  】
次に本発明のシスプラチンカプセル剤中の混合溶媒の成分割合について述べる。まず、ポリエチレングリコール及び水の混合溶媒については、本願ではシスプラチンを多量にかつ安定に溶存させる量比であること、軟カプセル及び硬カプセルが水分により軟化、変形しない適切な水分量であることが必要である。この目的を満たす本願での混合溶媒における水の割合は上限が約１０Ｗ／Ｗ％以下好ましくは約７Ｗ／Ｗ％以下（以下Ｗ／Ｗ％は単に％と略す）、より好ましくは５％未満、更に好ましくは４％以下が望ましい。一方、下限は特に限定はないが通常は約０．５％以上、より好ましくは約１％以上が望ましい。ポリエチレングリコールの割合については混合溶媒に対して上限は１００％まででもよいが、通常は約９９・５％以下、より好ましくは約９９％以下が望ましく、一方、下限は通常約９０％以上、好ましくは約９３％以上、より好ましくは約９５％以上、カプセル剤皮への影響がより少ないという点では約９６％以上が好ましい。
【００１０】
すなわち、本願カプセル剤の混合溶媒におけるポリエチレングリコールと水の割合比（Ｗ／Ｗ％）は、好ましくはポリエチレングリコール約９３〜約９９．５％程度及び水が約０．５〜約７％程度、より好ましくはポリエチレングリコール約９５〜約９９．５％及び水が約０．５〜約５％、更に好ましくはポリエチレングリコール約９６〜約９９．５％及び水が約０．５〜約４％が更に好ましい。本願の水分７％以下の混合溶媒を用いたカプセル剤は、例えば４０°Ｃの過酷な保存条件下においても軟化、変形及び液洩れは認められず、保存安定性に優れている。
【００１１】
一方、本願におけるシスプラチンカプセル剤は、シスプラチンがカプセル１個当たり１ｍｇ以上、好ましくは５ｍｇ以上含まれることが望ましく、又、カプセルの容量から算出すると（臨床適用には小型カプセルが望ましい）混合溶媒中には約５ｍｇ／ｍｌ〜約６５ｍｇ／ｍｌ程度、より好ましくは約１０ｍｇ／ｍｌ〜約６５ｍｇ／ｍｌのシスプラチンが含有されることが望ましい。
【００１２】
混合溶媒中の無機塩化物の量は、下限は約０．５ｍｇ／ｍｌ以上、好ましくは約１ｍｇ／ｍｌ以上、より好ましくは約３ｍｇ／ｍｌ以上が好ましく、上限は本願カプセル剤の場合、無機塩化物が溶媒中に懸濁していても可能であるが、望ましくは溶解していた方がよく、好ましくは約１５０ｍｇ／ｍｌ以下、更に好ましくは約１２０ｍｇ／ｍｌ以下である。即ち、本願での無機塩化物の含量は約０．５ｍｇ／ｍｌ以上、好ましくは約１ｍｇ／ｍｌ〜約１５０ｍｇ／ｍｌ、更に好ましくは約３ｍｇ／ｍｌ〜約１２０ｍｇ／ｍｌ程度である。無機塩化物は２種以上併用しても何ら差し障りがない。又、塩酸を併用する場合は、特にシスプラチンの安定性の向上を目的とするもので、溶媒のｐＨを１．５〜５程度、好ましくは２．５〜４．５程度にするように塩酸量を調整すればよい。
【００１３】
次に、本願カプセル剤の好ましい溶液組成物の処方割合を以下にしめす。
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【００１４】
更に、本願カプセル剤で好ましい処方の成分及び割合は次の通りである。
混合溶媒中に１０〜６５ｍｇ／ｍｌ濃度のシスプラチン及び３〜１２０ｍｇ／ｍｌ濃度の塩化ナトリウム、塩化カリウム、塩化マグネシウム、塩化カルシウム、塩酸の１種以上を含む、平均分子量約３００〜約６００を有すポリエチレングリコール９６〜９９．５％及び水０．５〜４％よりなる混合溶媒を内容液として、カプセルに充填したシスプラチン硬カプセル剤。本願では、特に塩化カルシウムを３〜１２０ｍｇ／ｍｌの濃度で用いた場合にはシスプラチンを高濃度に、たとえば２５〜６５ｍｇ／ｍｌ、好ましくは３０〜６５ｍｇ／ｍｌ含むことが可能となった。
【００１５】
更に、本願においてカプセルへ充てんする為の溶液は、原料溶液として重要であり、特に次の組成よりなる混合溶媒はシスプラチンを高濃度に溶解することができる。即ち、本願第２の発明は、シスプラチン、ポリエチレングリコール類、無機塩化物及び１０％以下の水分を必須成分とする組成物に関する。好ましくは平均分子量約２００〜約１５００を有すポリエチレングリコール９３〜９９．５％及び水０．５〜７％よりなる混合溶媒中に、５〜６５ｍｇ／ｍｌ濃度のシスプラチン及び０．５ｍｇ／ｍｌ以上の無機塩化物を含む組成物に関する。更に好ましくは、平均分子量約３００〜約６００を有すポリエチレングリコール９５〜９９．５％及び水０．５〜５％よりなる混合溶媒中に、５〜６５ｍｇ／ｍｌ濃度のシスプラチン及び０．５ｍｇ／ｍｌ以上の無機塩化物を含む組成物に関する。
【００１６】
本発明のシスプラチンカプセル剤は次の方法で製造する。即ち平均分子量が２００、３００、４００、６００のポリエチレングリコールを用いる場合は室温下で、又、１０００、１５００、１５４０のポリエチレングリコールを用いる場合は液体状態となす為に約４２°Ｃ以上に加熱しつつ、塩化ナトリウム、塩化カルシウム等の無機塩化物を固体状態あるいは、無機塩化物を含む水溶液として加えた後、シスプラチンカプセル原薬を加え均一になるまで攪拌し溶解する。次いで調製された混合組成溶液の一定量を充填機にてハード又はソフトカプセルに充填する。ハードカプセルは充填後、ゼラチンを主成分とした溶液を用いて、カプセル頭部と胴部の接合部をバンド状にシールを施す。なお、たとえば塩化カルシウム等を用いる場合は、その水和物を用いて本願組成物を製造するのが好ましい。
【００１７】
次に実験例及び実施例を挙げて本発明を具体的に説明する。
【００１８】
実験例：  本発明のカプセル剤からのシスプラチンの経口吸収性．
▲１▼  実験方法：  実施例１の硬カプセル剤（シスプラチンを５mg含有) １個及び比較例としてシスプラチン粉末５mgの各々をビーグル犬に経口投与し、更に比較例としてシスプラチン０．１％水溶液５ｍｌを静脈内投与（ＩＶ）し、得られたシスプラチンの血中濃度の値( 非蛋白結合型シスプラチン及び結合型・非結合型シスプラチンの総量) から薬物動力学的パラメーターを計算し、各投与系を比較した。
▲２▼実験結果：各投与系の血中濃度下面積値（ＡＵＣ :μｇｈｒ／ｍｌ）、最高血中濃度値（Ｃｍａｘ：μｇ／ｍｌ）及び最高血中濃度（Ｔｍａｘ：分）を表１及び表２に示す。発明実施例１の硬カプセル剤はイヌへの経口投与により粉末の経口投与に比べて、バイオアベイラビリテビィーが高く吸収速度も速い事が明らかであり、シスプラチンの経口投与製剤として有用である。また、表３に示すように本発明のカプセル剤は注射剤（静脈内投与）に比べて嘔吐も少なく、副作用の低減からも有用である。
【００１９】
【表１】
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【００２０】
【表２】
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【００２１】
【表３】
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【００２１】
次に実施例をあげて本発明の製剤及びその製造方法を具体的に説明する。
【００２２】
実施例１．
ポリエチレングリコール（以下、ＰＥＧと略す）４００を２８５ｇ、２５％塩化ナトリウム水溶液（０．１Ｎの塩酸でｐＨを３．５に調整したもの）１０ｇを加えた混合溶媒を調製する。この混合溶媒にシスプラチン原薬５ｇを加え攪拌し均一に溶解させ、ＰＥＧ及び水の混合比が９７．４％対２．６％、塩化ナトリウム濃度９．６ｍｇ／ｍｌ、比重１．１５の溶液を得た。この溶液を日本薬局方カプセルのサイズ３号（以下、単に３号硬カプセルと略す）に１個あたり０．２６ｍｌ（比重１．１５として３００ｍｇ相当量) を充填し、シスプラチン５ｍｇを含有するカプセル剤を得た。更に、ゼラチン溶液を用いて、カプセル頭部と胴部の接合部をバンド状にシールを施した後、ＰＴＰ包装し製品とする。
【００２３】
実施例２．
ＰＥＧ３００を３８７ｇ、２５％塩化ナトリウム水溶液（０．１Ｎの塩酸でｐＨを４．０に調整したもの）８ｇを加えた混合溶媒を調製する。この混合溶媒にシスプラチン原薬５ｇを加え攪拌し均一に溶解させ、ＰＥＧ及び水の混合比が９８．５％対１．５％、塩化ナトリウム濃度５．７ｍｇ／ｍｌ、比重１．１４の溶液を得た。この溶液を２号硬カプセルに１個あたり０．３５ｍｌ（比重１．１４として４００ｍｇ相当量) を充填し、シスプラチン５ｍｇを含有するカプセル剤を得た。更に、シールを施した後、ＰＴＰ包装し製品とする。
【００２４】
実施例３．
ＰＥＧ４００を２３２ｇ、塩化カルシウム・２水塩１２ｇを加え、攪拌溶解した混合溶媒にシスプラチン原薬６．３ｇを加え攪拌し均一に溶解させ、ＰＥＧ及び水の混合比が９８．５％対１．２％（塩化カルシウム・２水塩の水分）、塩化カルシウム濃度５．７ｍｇ／ｍｌ、比重１．１５の溶液を得た。この溶液を２号硬カプセルに１個あたり０．３５ｍｌ（比重１．１５として４００ｍｇ相当量) を充填し、シスプラチン１０ｍｇを含有するカプセル剤を得た。更に、シールを施した後、ＰＴＰ包装し製品とする。
【００２５】
実施例４．
実施例３の溶液を４号硬カプセルに１個あたり０．１７ｍｌ（比重１．１５として２００ｍｇ相当量) を充填し、シスプラチン５ｍｇを含有するカプセル剤を得た。更に、シールを施した後、ＰＴＰ包装し製品とする。
【００２６】
実施例５．
ＰＥＧ６００を３７５ｇ、３５％塩化マグネシウム水溶液（０．１Ｎの塩酸でｐＨを４．０に調整したもの）２０ｇを加えた混合溶媒を調製する。この混合溶媒にシスプラチン原薬５ｇを加え攪拌し均一に溶解させ、ＰＥＧ及び水の混合比が９６．６％対３．４％、塩化マグネシウム濃度２０ｍｇ／ｍｌ、比重１．１４の溶液を得た。この溶液を２号硬カプセルに１個あたり０．３５ｍｌ（比重１．１４として４００ｍｇ相当量) を充填し、シスプラチン５ｍｇを含有するカプセル剤を得た。更に、シールを施した後、ＰＴＰ包装し製品とする。
【００２７】
実施例６．
ＰＥＧ４００を２６５ｇ、塩化カルシウム・２水塩２０ｇ、２０％塩化ナトリウム水溶液（０．１Ｎの塩酸でｐＨを３．５に調整したもの）５ｇを加えた混合溶媒を調製する。この混合溶媒にシスプラチン原薬１０ｇを加え攪拌し均一に溶解させ、ＰＥＧ及び水の混合比が９６．７％対３．３％、塩化カルシウム及び塩化ナトリウムの合計濃度が５３．３ｍｇ／ｍｌ、比重１．１５の溶液を得た。この溶液を３号硬カプセルに１個あたり０．２６ｍｌ（比重１．１５として３００ｍｇ相当量) を充填し、シスプラチン１０ｍｇを含有するカプセル剤を得た。更に、シールを施した後、ＰＴＰ包装し製品とする。
【００２８】
実施例７．
実施例６の溶液を４号硬カプセルに１個あたり０．１３ｍｌ（比重１．１５として１５０ｍｇ相当量) を充填し、シスプラチン５ｍｇを含有するカプセル剤を得た。更に、シールを施した後、ＰＴＰ包装し製品とする。
【００２９】
実施例８．
マクロゴール１５００の３８４ｇを４５°Ｃで加温溶融しつつ、これに２０％塩化ナトリウム溶液１８ｇを加えて混合溶媒を調製する。次にこの混合溶媒を加温した状態下でシスプラチン原薬５グラムを加えて溶解させ、ＰＥＧ及び水の混合比が９６．７％対３．３％、塩化ナトリウムの濃度が８ｍｇ／ｍｌ、比重１．１４の溶液を得た。この溶液を２号硬カプセルに１個あたり０．３５ｍｌ（比重１．１４として４００ｍｇ相当量) を充填し、シスプラチン５ｍｇを含有するカプセル剤を得た。更に、シールを施した後、ＰＴＰ包装し製品とする。
【００３０】
実施例９．
ＰＥＧ４００を２８０ｇ、２５％塩化カリウム水溶液（０．１Ｎの塩酸でｐＨを４．５に調整したもの）１５ｇを加えた混合溶媒を調製する。この混合溶媒にシスプラチン原薬５ｇを加え攪拌し均一に溶解させ、ＰＥＧ及び水の混合比が９６．１％対３．９％、塩化カリウム濃度１４．３ｍｇ／ｍｌ、比重１．１５の溶液を得た。この溶液を３号硬カプセルに１個あたり０．２６ｍｌ（比重１．１５として３００ｍｇ相当量) を充填し、シスプラチン５ｍｇを含有するカプセル剤を得た。更に、ゼラチン溶液を用いて、カプセル頭部と胴部の接合部をバンド状にシールを施した後、ＰＴＰ包装し製品とする。
【００３１】
実施例１０．
ＰＥＧ４００を１７６ｇ、塩化カルシウム・２水塩２４ｇを加え、攪拌溶解した混合溶媒にシスプラチン原薬１０ｇを加え攪拌し均一に溶解させ、ＰＥＧ及び水の混合比が９６．８％対３．２％（塩化カルシウム・２水塩の水分）、塩化カルシウム濃度１０５．１ｍｇ／ｍｌ、比重１．１７の溶液を得た。この溶液を４号硬カプセルに１個あたり０．１８ｍｌ（比重１．１７として２１０ｍｇ相当量) を充填し、シスプラチン１０ｍｇを含有するカプセル剤を得た。更に、シールを施した後、ＰＴＰ包装し製品とする。
【００３２】
実施例１１．
実施例９の溶液を２号硬カプセルに１個あたり０．３６ｍｌ（比重１．１７として４２０ｍｇ相当量) を充填し、シスプラチン２０ｍｇを含有するカプセル剤を得た。更に、シールを施した後、ＰＴＰ包装し製品とする。
【００３３】
実施例１２．
ＰＥＧ４００を２９５．５ｇ、微粉末にした塩化ナトリウム１．５ｇ、２５％塩化ナトリウム水溶液（０．１Ｎの塩酸でｐＨを３．０に調整したもの）３ｇを加えた混合溶媒を調製する。この混合溶媒にシスプラチン原薬５ｇを加え攪拌し均一に溶解させ、ＰＥＧ及び水の混合比が９９．２％対０．８％、塩化ナトリウムの濃度が８．５ｍｇ／ｍｌ、比重１．１３の溶液を得た。この溶液を３号硬カプセルに１個あたり０．２７ｍｌ（比重１．１３として３０５ｍｇ相当量) を充填し、シスプラチン５ｍｇを含有するカプセル剤を得た。更に、シールを施した後、ＰＴＰ包装し製品とする。
【００３４】
実施例１３．
ＰＥＧ４００を３９３ｇ、微粉末にした塩化ナトリウム２ｇを加えた混合溶媒にシスプラチン原薬５ｇを加え攪拌し均一に溶解させ、塩化ナトリウムの濃度が５ｍｇ／ｍｌ、比重１．１３の溶液を得た。この溶液を２号硬カプセルに１個あたり０．３５ｍｌ（比重１．１３として４００ｍｇ相当量) を充填し、シスプラチン５ｍｇを含有するカプセル剤を得た。更に、シールを施した後、ＰＴＰ包装し製品とする。
尚、実施例１〜１３で得られたシスプラチンカプセル剤は、製造より室温保存６カ月後において、シスプラチンの結晶析出や溶状に変化は認められなかった。又高速液体クロマトグラフイー法での含量測定でも、含量は９５％以上を保持しており保存安定性にも優れたものである。
【００３５】
【発明の効果】
本願発明によるシスプラチンカプセル剤は高濃度溶解型であり小型で服用し易く、生体内への吸収（バイオアベラビィリティ）も良好であり、また嘔吐等の副作用も少なく、且つ製造時及び使用時のケミカルハザード等の汚染による心配もないものである。また、保存安定性にも優れたものである。