(57)【特許請求の範囲】
【請求項１】
活性化合物としてのプラジクオンテルまたはエプシプランテルをベースとする馬、犬、及びネコ用の駆虫ペーストであって、重量濃度で５乃至３０％の活性化合物、重量濃度で１０乃至３０％のペースト形成用の補助剤としてのコーンスターチ、及び重量濃度で４０乃至８０％のグリセリンを含むことを特徴とする駆虫ペースト。
【請求項２】
活性化合物が、プラジクオンテルである請求項１記載の駆虫ペースト。
【発明の詳細な説明】
本発明は、馬、犬及びネコ用の、ヘキサヒドロピラジノ誘導体を主体とする駆虫ペーストに関する。
プラジクオンテル（ｐｒａｚｉｑｕａｎｔｅｌ）を含むペーストは、ＥＰ−Ａ２７９  ３４３に開示されている。しかしながら、これらのペーストの不都合な点は、それらの水分含有量が高いことである。従って、このペーストは、防腐剤を使って病原性バクテリアの攻撃から保護されなければならない。その上、水にほんの少し溶ける活性化合物からなる均一な混和物がしばしば問題を起こしている。
本発明は、馬、犬及びネコ用の、ヘキサヒドロピラジノ−誘導体を主体とする駆虫ペーストに関わり、この駆虫ペーストは該活性化合物のほかに、ペースト形成用の補助剤としてコーンスターチ及びグリセリンを含んでいる点に特徴がある。
この製剤は、
１．数個の成分のみから構成され、
２．安価な成分から構成され、
３．特定の防腐剤なしで済み、並びに
４．製造しやすい。
本発明による好ましい混合物は、ヘキサヒドロピラジノ誘導体としてのプラジクオンテル（ｐｒａｚｉｑｕａｎｔｅｌ）及びエプシプランテル（ｅｐｓｉｐｒａｎｔｅｌ）を含んで成る混合物である。プラジクオンテルが特に好ましい。
本発明の製剤は、５乃至３０％、好ましくは１０乃至２０％という重量濃度で活性化合物を含んでいる。
本発明の製剤は、１０乃至３０％、好ましくは１５乃至２５％という重量濃度でコーンスターチを含む。
本発明の製剤は、４０乃至８０％、好ましくは５５乃至７５％という重量濃度でグリセリンを包含する。個々の成分は合計すると１００％になる。グリセリンに対するコーンスターチの割合は、加工、荷造り及び使用に容易な製剤が得られるように選択される。
ヘキサヒドロピラジノン類のほかに、本発明製剤は、さらなる活性化合物を包含することもできる。これらは、フェニルグアニジン類、ベンズイミダゾール類又はテトラヒドロピリミジン類である。
挙げることができるフェニルグアニジン類は、式（I）：
0004143121.tif 000002
［式中、Ｒ1は、水素、場合により置換されていてもよいアルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アリール又はアミノを表し、
Ｒ2は水素、場合により置換されていてもよいアルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アルコキシ又はアルケノキシを表し、
Ｒ3は水素、場合により置換されていてもよいアルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、又はアリールを表し、及び
Ｒ4は、ハロゲン、アルコキシ、アルキルチオ、ハロゲン化アルコキシ又はハロゲン化アルキルチオで場合により置換されていてもよいアルキル、アルコキシ、フェノキシ、アルキルチオ、フェニルチオ、フェニルスルフィニル、フェニルスルホニル又はベンゾイルを表す。］
のフェニルグアニジン類である。
挙げることができるベンズイミダゾール類は、式（II）：
0004143121.tif 000003
［式中、Ｒ3及びＲ4は式（I）の化合物について述べた意味を有する。］
のベンズイミダゾール類である。
挙げることができるテトラヒドロピリミジン類は、式（III）：
0004143121.tif 000004
［式中、Ｒ5は水素又はアルキルを表し、
Ｒ6は、場合により置換されていてもよいフェニル又はチエニルを表し、並びに
Ｘは−（ＣＨ2）2-3−又は−ＣＨ＝ＣＨ−を表す。］
のテトラヒドロピリミジン類である。
フェニルグアニジン類としては、例えばフェバンテル（ｆｅｂａｎｔｅｌ）及びネトブイミン（ｎｅｔｏｂｉｍｉｎｅ）が挙げられる。
ベンズイミダゾール類としては、例えば、フェベンダゾール（ｆｅｂｅｎｄａｚｏｌｅ）、アルベンダゾール（ａｌｂｅｎｄａｚｏｌｅ）、オキシベンダゾール（ｏｘｉｂｅｎｄａｚｏｌｅ）、オクスフェンダゾール（ｏｘｆｅｎｄａｚｏｌｅ）、メベンダゾール（ｍｅｂｅｎｄａｚｏｌｅ）、フルベンダゾール（ｆｌｕｂｅｎｄａｚｏｌｅ）、パルベンダゾール（ｐａｒｂｅｎｄａｚｏｌｅ）及びルクサベンダゾール（ｌｕｘａｂｅｎｄａｚｏｌｅ）である。
テトラヒドロピリミジン類としては、例えば、ピランテル（ｐｙｒａｎｔｅｌ）、モランテル（ｍｏｒａｎｔｅｌ）及びオキサンテル（ｏｘａｎｔｅｌ）が挙げられる。
本発明のペーストは、動物の飼育及び家畜類の育種の際の馬の場合に遭遇する病原性の内部寄生虫を防除するのに適している。それらのペーストは温血の種族に対して好都合な毒性を備えている。それらのペーストは、有害生物の全ての、もしくは、個々の発育段階に対して有効であると共に、抵抗性があり且つ普通に感受性がある種族に対して有効である。病原性の内部寄生虫としては、条虫、吸虫綱の動物、線虫並びに鉤頭虫綱の動物、特に下記のものが挙げられる。
擬葉目（Ｐｓｅｕｄｏｐｈｙｌｌｉｄｅａ）から、例えばジフィロボスリウム（Ｄｉｐｈｙｌｌｏｂｏｔｈｒｉｕｍ  ｓｐｐ．）、スピロメトラ（Ｓｐｉｒｏｍｅｔｒａ  ｓｐｐ．）、シストケファルス（Ｓｃｈｉｓｔｏｃｅｐｈａｌｕｓ  ｓｐｐ．）。
円葉条虫目（Ｃｙｃｌｏｐｈｙｌｌｉｄｅａ）から、例えばメソセストイデス（Ｍｅｓｏｃｅｓｔｏｉｄｅｓ  ｓｐｐ．）、アノプロケファラ（Ａｎｏｐｌｏｃｅｐｈａｌａ  ｓｐｐ．）、パラノプロケファラ（Ｐａｒａｎｏｐｌｏｃｅｐｈａｌａ  ｓｐｐ．）、モニエジア（Ｍｏｎｉｅｚｉａ  ｓｐｐ．）、タエニア（Ｔａｅｎｉａ  ｓｐｐ．）、包条虫（Ｅｃｈｉｎｏｃｏｃｃｕｓ  ｓｐｐ．）、ヒダチゲラ（Ｈｙｄａｔｉｇｅｒａ  ｓｐｐ．）、ジオルチス（Ｄｉｏｒｃｈｉｓ  ｓｐｐ．）、二孔条虫（Ｄｉｐｙｌｉｄｉｕｍ  ｓｐｐ．）、ジョイエウキシエラ（Ｊｏｙｅｕｘｉｅｌｌａ  ｓｐｐ．）、スピロメトラ（Ｓｐｙｒｏｍｅｔｒａ  ｓｐｐ．）。
二生目（Ｄｉｇｅｎｅａ）亜綱から、例えば住血吸虫（Ｓｃｈｉｓｔｏｓｏｍａ  ｓｐｐ．）、ファスキオラ（Ｆａｓｃｉｏｌａ  ｓｐｐ．）、二腔吸虫（Ｄｉｃｒｏｃｏｅｌｉｕｍ  ｓｐｐ．）、後睾吸虫（Ｏｐｉｓｔｈｏｒｃｈｉｓ  ｓｐｐ．）。
エノプリダ目（Ｅｎｏｐｌｉｄａ）から、例えばトリクリス（Ｔｒｉｃｈｕｒｉｓ  ｓｐｐ．）、毛細線虫（Ｃａｐｉｌｌａｒｉａ  ｓｐｐ．）、旋毛虫（Ｔｒｉｃｈｉｎｅｌｌａ  ｓｐｐ．）。
桿線虫目（Ｒｈａｂｄｉｔｉａ）から、例えばミクロネマ（Ｍｉｃｒｏｎｅｍａ  ｓｐｐ．）、糞線虫（Ｓｔｒｏｎｇｙｌｏｉｄｅｓ  ｓｐｐ．）。
円虫目（Ｓｔｒｏｎｇｙｌｉｄａ）から、例えばストロニルス（Ｓｔｒｏｎｙｌｕｓ  ｓｐｐ．）、小円虫（Ｔｒｉｏｄｏｎｔｏｐｈｏｒｕｓ  ｓｐｐ．）、オエソファゴドンタス（Ｏｅｓｏｐｈａｇｏｄｏｎｔｕｓ  ｓｐｐ．）、トリコネマ（Ｔｒｉｃｈｏｎｅｍａ  ｓｐｐ．）、ギアロケファルス（Ｇｙａｌｏｃｅｐｈａｌｕｓ  ｓｐｐ．）、ポテリオストマム（Ｐｏｔｅｒｉｏｓｔｏｍｕｍ  ｓｐｐ．）、シクリコシクルス（Ｃｙｃｌｉｃｏｃｙｃｌｕｓ  ｓｐｐ．）、ステファヌルス（Ｓｔｅｐｈａｎｕｒｕｓ  ｓｐｐ．）、アンシクロストマ（Ａｎｃｙｃｌｏｓｔｏｍａ  ｓｐｐ．）、ウンシナリア（Ｕｎｃｉｎａｒｉａ  ｓｐｐ．）、シアトストマム（Ｃｙａｔｈｏｓｔｏｍｕｍ  ｓｐｐ．）、変円虫（Ｍｅｔａｓｔｒｏｎｇｙｌｕｓ  ｓｐｐ．）、ジクチオカウルス（Ｄｉｃｔｙｏｃａｕｌｕｓ  ｓｐｐ．）、ミューレリウス（Ｍｕｅｌｌｅｒｉｕｓ  ｓｐｐ．）、プロトストロンギルス（Ｐｒｏｔｏｓｔｒｏｎｇｙｌｕｓ  ｓｐｐ．）、エラホストロンギルス（Ｅｌａｐｈｏｓｔｒｏｎｇｙｌｕｓ  ｓｐｐ．）、パレラホストロンギルス（Ｐａｒｅｌａｐｈｏｓｔｒｏｎｇｙｌｕｓ  ｓｐｐ．）、クレノソマ（Ｃｒｅｎｏｓｏｍａ  ｓｐｐ．）、パラクレノソマ（Ｐａｒａｃｒｅｎｏｓｏｍａ  ｓｐｐ．）、フィラロイデス（Ｆｉｌａｒｏｉｄｅｓ  ｓｐｐ．）、パラフィラロイデス（Ｐａｒａｆｉｌａｒｏｉｄｅｓ  ｓｐｐ．）、マルシャラギア（Ｍａｒｓｈａｌｌａｇｉａ  ｓｐｐ．）、毛様線虫（Ｈｙｏｓｔｒｏｎｇｙｌｕｓ  ｓｐｐ．）、オルルラヌス（Ｏｌｌｕｌａｎｕｓ  ｓｐｐ．）クラテロストマム（Ｃｒａｔｅｒｏｓｔｏｍｕｍ  ｓｐｐ．）、シクリコドントホルス（Ｃｙｃｌｉｃｏｄｏｎｔｏｐｈｏｒｕｓ  ｓｐｐ．）、ヒアロケファルス（Ｈｙａｌｏｃｅｐｈａｌｕｓ  ｓｐｐ．）、シリンドロファリンクス（Ｃｙｌｉｎｄｒｏｐｈａｒｙｎｘ  ｓｐｐ．）、カバロネマ（Ｃａｂａｌｌｏｎｅｍａ  ｓｐｐ．）、エラエオホルス（Ｅｌａｅｏｐｈｏｒｕｓ  ｓｐｐ．）、ジロフィラリア（Ｄｉｒｏｆｉｌａｒｉａ  ｓｐｐ．）、オンコセルカ（Ｏｎｃｈｏｃｅｒｃａ  ｓｐｐ．）、セタリア（Ｓｅｔａｒｉａ  ｓｐｐ．）。
蟯虫目（Ｏｘｙｕｒｉｄａ）から、例えばオキシウリス（Ｏｘｙｕｒｉｓ  ｓｐｐ．）、エンテロビウス（Ｅｎｔｅｒｏｂｉｕｓ  ｓｐｐ．）。
回虫目（Ａｓｃａｒｉｄｉａ）から、例えばアスカリス（Ａｓｃａｒｉｓ  ｓｐｐ．）、トキサスカリス（Ｔｏｘａｓｃａｒｉｓ  ｓｐｐ．）、トクソカラ（Ｔｏｘｏｃａｒａ  ｓｐｐ．）、パラスカリス（Ｐａｒａｓｃａｒｉｓ  ｓｐｐ．）、プロブストマングリア（Ｐｒｏｂｓｔｍａｎｇｒｉａ  ｓｐｐ．）。
旋尾線虫目（Ｓｐｉｒｕｒｉｄａ）から、例えばセラジア（Ｔｈｅｌａｚｉａ  ｓｐｐ．）、ハブロネマ（Ｈａｂｒｏｎｅｍａ  ｓｐｐ．）ドラスチア（Ｄｒａｓｃｈｉａ  ｓｐｐ．）、ドラクンクルス（Ｄｒａｃｕｎｃｕｌｕｓ  ｓｐｐ．）。
本製品は、予防のためのみならず治療のためにも投与することができる。
本発明による混合物の好ましい使用濃度は、生体重量kg当たりヘキサヒドロピラジン１乃至３００mg、好ましくはヘキサヒドロピラジン５乃至５０mgである。
使用するに当たって、さらなる駆虫活性化合物を、kg当たり０．１乃至２０mg、好ましくは１乃至１０mg、特に好ましくはほぼ５mgの施用率で追加することができる。
実施例  １
経口投与用、もしくは、飼料への混合用のペースト
組成：
プラジクオンテル（Praziquantel）        ２０．０ｇ
コーンスターチ                          １５．０ｇ
グリセリン                              ６５．０ｇ
製造：
成分を一緒に撹拌する。これは、適切な塗布器に詰めることができるペーストを生じさせる。