(57)【特許請求の範囲】
【請求項１】
一般式（Ｉ）
【化１】
0004140698.tif 000015
［式中、
Ｒ1及びＲ2は、同一又は異なって、水素原子、低級脂肪族アシル基又は低級アルコキシカルボニル基を示し、
Ｒ3及びＲa3は、同一又は異なって、水素原子又はリン酸基の保護基を示し、
Ｒ4は、水素原子、低級アルキル基又はヒドロキシ低級アルキル基を示し、
ｎは、１乃至６の整数を示し、
Ｘは、エチレン基、ビニレン基、エチニレン基、式−Ｄ−ＣＨ2−を有する基（式中、Ｄは、カルボニル基、式−ＣＨ（ＯＨ）−を有する基、酸素原子、硫黄原子又は式−ＮＨ−を有する基を示す。）、Ｃ6−Ｃ10アリーレン基又は置換基群ａから選択される基で１乃至３個置換されたＣ6−Ｃ10アリーレン基を示し、
Ｙは、単結合、Ｃ1−Ｃ10アルキレン基、置換基群ａ及びｂから選択される基で１乃至３個置換されたＣ1−Ｃ10アルキレン基、炭素鎖中若しくは鎖端に酸素原子若しくは硫黄原子を有するＣ1−Ｃ10アルキレン基、又は置換基群ａ及びｂから選択される基で１乃至３個置換された、炭素鎖中若しくは鎖端に酸素原子若しくは硫黄原子を有するＣ1−Ｃ10アルキレン基を示し
Ｚは、酸素原子又はメチレン基を示し、
Ｒ5は、水素原子、Ｃ3−Ｃ10シクロアルキル基、Ｃ6−Ｃ10アリール基、硫黄原子、酸素原子及び／又は窒素原子を１乃至３個含む５乃至７員複素環基、置換基群ａ及びｂから選択される基で１乃至３個置換されたＣ3−Ｃ10シクロアルキル基、置換基群ａ及びｂから選択される基で１乃至３個置換されたＣ6−Ｃ10アリール基、又は置換基群ａ及びｂから選択される基で１乃至３個置換された、硫黄原子、酸素原子及び／又は窒素原子を１乃至３個含む５乃至７員複素環基を示し、
Ｒ6及びＲ7は、同一又は異なって、水素原子又は置換基群ａから選択される基を示し、
置換基群ａは、ハロゲン原子、低級アルキル基、ハロゲノ低級アルキル基、低級アルコキシ基、低級アルキルチオ基、カルボキシル基、低級アルコキシカルボニル基、ヒドロキシ基、低級脂肪族アシル基、アミノ基、モノ−低級アルキルアミノ基、ジ−低級アルキルアミノ基、低級脂肪族アシルアミノ基、シアノ基及びニトロ基からなる群を示し、
置換基群ｂは、Ｃ3−Ｃ10シクロアルキル基、Ｃ6−Ｃ10アリール基、硫黄原子、酸素原子及び／又は窒素原子を１乃至３個含む５乃至７員複素環基、置換基群ａから選択される基で１乃至３個置換されたＣ3−Ｃ10シクロアルキル基、置換基群ａから選択される基で１乃至３個置換されたＣ6−Ｃ10アリール基並びに置換基群ａから選択される基で１乃至３個置換された、硫黄原子、酸素原子及び／又は窒素原子を１乃至３個含む５乃至７員複素環基からなる群を示す。
但し、Ｒ5が水素原子であるとき、Ｙは、置換基群ａ及びｂから選択される基で１乃至３個置換されたＣ1−Ｃ10アルキレン基、炭素鎖中若しくは鎖端に酸素原子若しくは硫黄原子を有するＣ1−Ｃ10アルキレン基、又は置換基群ａ及びｂから選択される基で１乃至３個置換された、炭素鎖中若しくは鎖端に酸素原子若しくは硫黄原子を有するＣ1−Ｃ10アルキレン基を示す。］
を有する化合物、その薬理上許容される塩又はその薬理上許容されるエステル。
【請求項２】
請求項１において、式（Ｉ）を有する化合物が、式（Ｉ−ａ）
【化２】
0004140698.tif 000016
を有する化合物、その薬理上許容される塩又はその薬理上許容されるエステル。
【請求項３】
請求項１において、式（Ｉ）を有する化合物が、式（Ｉ−ｂ）
【化３】
0004140698.tif 000017
を有する化合物、その薬理上許容される塩又はその薬理上許容されるエステル。
【請求項４】
請求項１乃至３から選択されるいずれか１項において、
Ｒ1及びＲ2が、同一又は異なって、水素原子、Ｃ1−Ｃ4脂肪族アシル基又はＣ1−Ｃ4アルコキシカルボニル基である化合物又はその薬理上許容される塩。
【請求項５】
請求項１乃至３から選択されるいずれか１項において、
Ｒ1及びＲ2が、同一又は異なって、水素原子又はＣ1−Ｃ2脂肪族アシル基又はＣ1−Ｃ2アルコキシカルボニル基である化合物又はその薬理上許容される塩。
【請求項６】
請求項１乃至３から選択されるいずれか１項において、
Ｒ1及びＲ2が、同一又は異なって、水素原子、アセチル基又はメトキシカルボニル基である化合物又はその薬理上許容される塩。
【請求項７】
請求項１乃至３から選択されるいずれか１項において、
Ｒ1及びＲ2が、水素原子である化合物又はその薬理上許容される塩。
【請求項８】
請求項１乃至７から選択されるいずれか１項において、
Ｒ3及びＲ3ａが、同一又は異なって、水素原子、低級アルキル基、低級アルケニル基又はアラルキル基である化合物又はその薬理上許容される塩。
【請求項９】
請求項１乃至７から選択されるいずれか１項において、
Ｒ3及びＲ3ａが、同一又は異なって、水素原子又は低級アルキル基である化合物又はその薬理上許容される塩。
【請求項１０】
請求項１乃至７から選択されるいずれか１項において、
Ｒ3及びＲ3ａが、同一又は異なって、水素原子又はＣ1−Ｃ4アルキル基である化合物又はその薬理上許容される塩。
【請求項１１】
請求項１乃至７から選択されるいずれか１項において、
Ｒ3及びＲ3ａが、同一又は異なって、水素原子、メチル基又はエチル基である化合物又はその薬理上許容される塩。
【請求項１２】
請求項１乃至７から選択されるいずれか１項において、
Ｒ3及びＲ3ａが、水素原子である化合物又はその薬理上許容される塩。
【請求項１３】
請求項１乃至１２から選択されるいずれか１項において、
Ｒ4が、Ｃ1−Ｃ4アルキル基又はヒドロキシＣ1−Ｃ4アルキル基である化合物又はその薬理上許容される塩。
【請求項１４】
請求項１乃至１２から選択されるいずれか１項において、
Ｒ4が、Ｃ1−Ｃ2アルキル基又はヒドロキシＣ1−Ｃ2アルキル基である化合物又はその薬理上許容される塩。
【請求項１５】
請求項１乃至１２から選択されるいずれか１項において、
Ｒ4が、Ｃ1−Ｃ2アルキル基である化合物又はその薬理上許容される塩。
【請求項１６】
請求項１乃至１２から選択されるいずれか１項において、
Ｒ4が、メチル基である化合物又はその薬理上許容される塩。
【請求項１７】
請求項１乃至１６から選択されるいずれか１項において、
ｎが、２又は３である化合物又はその薬理上許容される塩。
【請求項１８】
請求項１乃至１６から選択されるいずれか１項において、
ｎが、２である化合物又はその薬理上許容される塩。
【請求項１９】
請求項１乃至１８から選択されるいずれか１項において、
Ｘが、エチレン基、エチニレン基、式−Ｄ−ＣＨ2−を有する基［式中、Ｄは、カルボニル基又は式−ＣＨ（ＯＨ）−を有する基を示す。］、フェニレン基、ナフチレン基、又は置換基群ａから選択される基で１乃至３個置換されたフェニレン基若しくはナフチレン基である化合物又はその薬理上許容される塩。
【請求項２０】
請求項１乃至１８から選択されるいずれか１項において、
Ｘが、エチレン基、エチニレン基、式−ＣＯ−ＣＨ2−を有する基、フェニレン基、又はハロゲン原子及び低級アルキル基からなる群より選択される基で１乃至３個置換されたフェニレン基である化合物又はその薬理上許容される塩。
【請求項２１】
請求項1乃至１８から選択されるいずれか1項において、
Ｘが、エチレン基、エチニレン基又は式−ＣＯ−ＣＨ2−を有する基である化合物又はその薬理上許容される塩。
【請求項２２】
請求項１乃至２１から選択されるいずれか１項において、
Ｙが、Ｃ1−Ｃ10アルキレン基又は置換基群ａ及びｂから選択される基で１乃至３個置換されたＣ1−Ｃ10アルキレン基である化合物又はその薬理上許容される塩。
【請求項２３】
請求項1乃至２１から選択されるいずれか1項において、
ＹがＣ1−Ｃ6アルキレン基又はヒドロキシ基で１乃至３個置換されたＣ1−Ｃ6アルキレン基である化合物又はその薬理上許容される塩。
【請求項２４】
請求項1乃至２１から選択されるいずれか1項において、
ＹがＣ1−Ｃ5アルキレン基又はヒドロキシ基で１乃至３個置換されたＣ1−Ｃ5アルキレン基である化合物又はその薬理上許容される塩。
【請求項２５】
請求項1乃至２１から選択されるいずれか1項において、
Ｙが、エチレン基、トリメチレン基、テトラメチレン基、又は１個のヒドロキシ基で置換されたエチレン基、トリメチレン基若しくはテトラメチレン基である化合物又はその薬理上許容される塩。
【請求項２６】
請求項1乃至２１から選択されるいずれか1項において、
Ｙが、エチレン基、トリメチレン基若しくはテトラメチレン基である化合物又はその薬理上許容される塩。
【請求項２７】
請求項1乃至２１から選択されるいずれか1項において、
Ｙが、エチレン若しくはトリメチレン基である化合物又はその薬理上許容される塩。
【請求項２８】
請求項1乃至２１から選択されるいずれか1項において、
Ｙが、炭素鎖中若しくは鎖端に酸素原子若しくは硫黄原子を有するＣ1−Ｃ10アルキレン基、又は１個のヒドロキシ基で置換された、炭素鎖中若しくは鎖端に酸素原子若しくは硫黄原子を有するＣ1−Ｃ10アルキレン基である化合物又はその薬理上許容される塩。
【請求項２９】
請求項1乃至２１から選択されるいずれか1項において、
Ｙが、炭素鎖中若しくは鎖端に酸素原子若しくは硫黄原子を有するＣ1−Ｃ10アルキレン基である化合物又はその薬理上許容される塩。
【請求項３０】
請求項1乃至２１から選択されるいずれか1項において、
Ｙが、炭素鎖中若しくは鎖端に酸素原子を有するＣ1−Ｃ10アルキレン基である化合物又はその薬理上許容される塩。
【請求項３１】
請求項1乃至２１から選択されるいずれか1項において、
Ｙが、炭素鎖中若しくは鎖端に酸素原子を有するＣ1−Ｃ6アルキレン基である化合物又はその薬理上許容される塩。
【請求項３２】
請求項1乃至２１から選択されるいずれか1項において、
Ｙが、式−Ｏ−ＣＨ2−、−Ｏ−（ＣＨ2）2−、−Ｏ−（ＣＨ2）3−、−ＣＨ2−Ｏ−、−（ＣＨ2）2−Ｏ−又は−（ＣＨ2）3−Ｏ−を有する基である化合物又はその薬理上許容される塩。
【請求項３３】
請求項1乃至２１から選択されるいずれか1項において、
Ｙが、式−ＣＨ2−Ｏ−又は−（ＣＨ2）2−Ｏ−を有する基である化合物又はその薬理上許容される塩。
【請求項３４】
請求項1乃至３３から選択されるいずれか1項において、
Ｒ5が、水素原子である化合物又はその薬理上許容される塩。
【請求項３５】
請求項1乃至３３から選択されるいずれか1項において、
Ｒ5が、Ｃ3−Ｃ10シクロアルキル基、Ｃ6−Ｃ10アリール基、硫黄原子、酸素原子及び／又は窒素原子を１乃至３個含む５乃至７員複素環基、置換基群a及びbから選択される基で1乃至3個置換されたＣ3−Ｃ10シクロアルキル基又は置換基群a及びbから選択される基で1乃至3個置換されたＣ6−Ｃ10アリール基である化合物又はその薬理上許容される塩。
【請求項３６】
請求項1乃至３３から選択されるいずれか1項において、
Ｒ5が、Ｃ3−Ｃ10シクロアルキル基、Ｃ6−Ｃ10アリール基、又はハロゲン原子、低級アルキル基、ハロゲノ低級アルキル基、低級アルコキシ基、低級アルキルチオ基及び低級脂肪族アシル基から成る群から選択される基で1乃至3個置換されたＣ3−Ｃ10シクロアルキル基若しくはＣ6−Ｃ10アリール基である化合物又はその薬理上許容される塩。
【請求項３７】
請求項1乃至３３から選択されるいずれか1項において、
Ｒ5が、Ｃ3−Ｃ10シクロアルキル基、Ｃ6−Ｃ10アリール基、又はハロゲン原子、低級アルキル基、ハロゲノ低級アルキル基、低級アルコキシ基及び低級脂肪族アシル基から成る群から選択される基で1乃至3個置換されたＣ3−Ｃ10シクロアルキル基若しくはＣ6−Ｃ10アリール基である化合物又はその薬理上許容される塩。
【請求項３８】
請求項1乃至３３から選択されるいずれか1項において、
Ｒ5が、Ｃ5−Ｃ6シクロアルキル基、フェニル基又はナフチル基である化合物又はその薬理上許容される塩。
【請求項３９】
請求項1乃至３３から選択されるいずれか1項において、
Ｒ5が、シクロヘキシル基又はフェニル基である化合物又はその薬理上許容される塩。
【請求項４０】
請求項1乃至３９から選択されるいずれか1項において、
Ｒ6及びＲ7が、同一又は異なって、水素原子、ハロゲン原子、低級アルキル基、ハロゲノ低級アルキル基、低級アルコキシ基又は低級アルキルチオ基である化合物又はその薬理上許容される塩。
【請求項４１】
請求項１乃至３９から選択されるいずれか１項において、
Ｒ6及びＲ7が、水素原子である化合物又はその薬理上許容される塩。
【請求項４２】
請求項１乃至４１から選択されるいずれか１項において、
Ｚが、酸素原子である化合物又はその薬理上許容される塩。
【請求項４３】
請求項１において、下記より選択されるいずれか１つの化合物又はその薬理上許容される塩:
リン酸  モノ  2-アミノ-2-メチル-4-[5-(4-シクロヘキシルブチル)チオフェン-2-イル] ブチル  エステル、
リン酸  モノ  2-アミノ-2-メチル-4-[5-(5-シクロヘキシルペンチル)チオフェン-2-イル] ブチル  エステル、
リン酸  モノ  2-アミノ-2-メチル-4-[5-(5-フェニルペンチル)チオフェン-2-イル] ブチル  エステル、
リン酸  モノ  2-アミノ-2-メチル-4-[5-(4-シクロヘキシルオキシブチル)チオフェン-2-イル] ブチル  エステル、
リン酸  モノ  2-アミノ-2-メチル-4-[5-[4-(4-フルオロフェノキシ)ブチル]チオフェン-2-イル] ブチル  エステル、
リン酸  モノ  2-アミノ-2-メチル-4-[5-[4-(4-メトキシフェノキシ)ブチル]チオフェン-2-イル] ブチル  エステル、
リン酸  モノ  2-アミノ-2-メチル-4-[5-(4-ベンジルオキシブチル)チオフェン-2-イル] ブチル  エステル、
リン酸  モノ  2-アミノ-2-メチル-4-[5-(4-シクロヘキシルブト-1-イニル)チオフェン-2-イル] ブチル  エステル、
リン酸  モノ  2-アミノ-2-メチル-4-[5-(4-フェニルブト-1-イニル)チオフェン-2-イル] ブチル  エステル、
リン酸  モノ  2-アミノ-2-メチル-4-[5-(5-シクロヘキシルペント-1-イニル)チオフェン-2-イル] ブチル  エステル、
リン酸  モノ  2-アミノ-2-メチル-4-[5-(5-フェニルペント-1-イニル)チオフェン-2-イル] ブチル  エステル、
リン酸  モノ  2-アミノ-2-メチル-4-[5-[5-(4-フルオロフェニル)ペント-1-イニル]チオフェン-2-イル] ブチル  エステル、
リン酸  モノ  2-アミノ-2-メチル-4-[5-[5-(4-メトキシフェニル)ペント-1-イニル]チオフェン-2-イル] ブチル  エステル、
リン酸  モノ  2-アミノ-2-メチル-4-[5-[3-(4-メチルシクロヘキシルオキシ)プロピニル]チオフェン-2-イル] ブチル  エステル、
リン酸  モノ  2-アミノ-2-メチル-4-[5-[3-(4-メチルフェノキシ)プロピニル]チオフェン-2-イル] ブチル  エステル、
リン酸  モノ  2-アミノ-2-メチル-4-[5-[3-(4-エチルフェノキシ)プロピニル]チオフェン-2-イル] ブチル  エステル、
リン酸  モノ  2-アミノ-2-メチル-4-[5-[3-(4-メチルチオフェノキシ)プロピニル]チオフェン-2-イル] ブチル  エステル、
リン酸  モノ  2-アミノ-2-メチル-4-[5-(4-シクロヘキシルオキシブト-1-イニル)チオフェン-2-イル] ブチル  エステル、
リン酸  モノ  2-アミノ-2-メチル-4-[5-[4-(4-フルオロフェノキシ)ブト-1-イニル]チオフェン-2-イル] ブチル  エステル、
リン酸  モノ  2-アミノ-2-メチル-4-[5-[4-(4-メチルフェノキシ)ブト-1-イニル]チオフェン-2-イル] ブチル  エステル、
リン酸  モノ  2-アミノ-2-メチル-4-[5-(3-シクロヘキシルメトキシプロピニル)チオフェン-2-イル] ブチル  エステル、
リン酸  モノ  2-アミノ-2-メチル-4-[5-(4-フェニルメトキシブト-1-イニル)チオフェン-2-イル] ブチル  エステル、
リン酸  モノ  2-アミノ-2-メチル-4-[5-(4-シクロヘキシルブタノイル)チオフェン-2-イル] ブチル  エステル、
リン酸  モノ  2-アミノ-2-メチル-4-[5-(4-フェニルブタノイル)チオフェン-2-イル] ブチル  エステル、
リン酸  モノ  2-アミノ-2-メチル-4-[5-(5-シクロヘキシルペンタノイル)チオフェン-2-イル] ブチル  エステル、
リン酸  モノ  2-アミノ-2-メチル-4-[5-(5-フェニルペンタノイル)チオフェン-2-イル] ブチル  エステル、
リン酸  モノ  2-アミノ-2-メチル-4-[5-[5-(4-フルオロフェニル)ペンタノイル]チオフェン-2-イル] ブチル  エステル、
リン酸  モノ  2-アミノ-2-エチル-4-[5-(5-シクロヘキシルペンチル)チオフェン-2-イル] ブチル  エステル、
リン酸  モノ  2-アミノ-2-エチル-4-[5-(5-シクロヘキシルペント-1-イニル)チオフェン-2-イル] ブチル  エステル、
リン酸  モノ  2-アミノ-2-エチル-4-[5-(5-シクロヘキシルペンタノイル)チオフェン-2-イル] ブチル  エステル、
リン酸  モノ  2-アミノ-2-メチル-4-[5-[3-(4-クロロフェノキシ)プロピニル]チオフェン-2-イル] ブチル  エステル、
リン酸  モノ  2-アミノ-2-メチル-4-[5-[3-(3-メチルフェノキシ)プロピニル]チオフェン-2-イル] ブチル  エステル、
リン酸  モノ  2-アミノ-2-メチル-4-[5-[3-(3,4-ジメチルフェノキシ)プロピニル]チオフェン-2-イル] ブチル  エステル、
リン酸  モノ  2-アミノ-2-メチル-4-[5-[3-(3-メトキシフェノキシ)プロピニル]チオフェン-2-イル] ブチル  エステル、
リン酸  モノ  2-アミノ-2-メチル-4-[5-[3-(3,4-ジメトキシフェノキシ)プロピニル]チオフェン-2-イル] ブチル  エステル、
リン酸  モノ  2-アミノ-2-メチル-4-[5-[3-(3,5-ジメトキシフェノキシ)プロピニル]チオフェン-2-イル] ブチル  エステル、
リン酸  モノ  2-アミノ-2-メチル-4-[5-[3-(3-アセチルフェノキシ)プロピニル]チオフェン-2-イル] ブチル  エステル及び
リン酸  モノ  2-アミノ-2-メチル-4-[5-[3-(4-アセチルフェノキシ)プロピニル]チオフェン-2-イル] ブチル  エステル。
【請求項４４】
請求項１において、下記より選択されるいずれか１つの化合物又はその薬理上許容される塩:
3-アミノ-3-メチル-5-[5-(4-シクロヘキシルブチル)チオフェン-2-イル]ペンチルホスホン酸、
3-アミノ-3-メチル-5-[5-(5-シクロヘキシルペンチル)チオフェン-2-イル]ペンチルホスホン酸、
3-アミノ-3-メチル-5-[5-(5-フェニルペンチル)チオフェン-2-イル]ペンチルホスホン酸、
3-アミノ-3-メチル-5-[5-(4-シクロヘキシルオキシブチル)チオフェン-2-イル]ペンチルホスホン酸、
3-アミノ-3-メチル-5-[5-[4-(4-フルオロフェノキシ)ブチル]チオフェン-2-イル]ペンチルホスホン酸、
3-アミノ-3-メチル-5-[5-[4-(4-メトキシフェノキシ)ブチル]チオフェン-2-イル]ペンチルホスホン酸、
3-アミノ-3-メチル-5-[5-(4-ベンジルオキシブチル)チオフェン-2-イル]ペンチルホスホン酸、
3-アミノ-3-メチル-5-[5-(4-シクロヘキシルブタノイル)チオフェン-2-イル]ペンチルホスホン酸、
3-アミノ-3-メチル-5-[5-(4-フェニルブタノイル)チオフェン-2-イル]ペンチルホスホン酸、
3-アミノ-3-メチル-5-[5-(5-シクロヘキシルペンタノイル)チオフェン-2-イル]ペンチルホスホン酸、
3-アミノ-3-メチル-5-[5-(5-フェニルペンタノイル)チオフェン-2-イル]ペンチルホスホン酸、
3-アミノ-3-メチル-5-[5-[5-(4-フルオロフェニル)ペンタノイル]チオフェン-2-イル]ペンチルホスホン酸、
3-アミノ-3-エチル-5-[5-(5-シクロヘキシルペンチル)チオフェン-2-イル]ペンチルホスホン酸及び
2-アミノ-2-エチル-4-[5-(5-シクロヘキシルペンタノイル)チオフェン-2-イル]ペンチルホスホン酸。
【発明の詳細な説明】
【０００１】
【発明の属する技術分野】
本発明は、優れた免疫抑制作用を有するリン酸若しくはホスホン酸誘導体、リン酸若しくはホスホン酸誘導体の薬理上許容される塩又はリン酸若しくはホスホン酸誘導体のエステル、或いはそれらを有効成分として含有する医薬組成物に関する。
【０００２】
【従来の技術】
従来、リウマチやその他の自己免疫疾患等の免疫関連病の治療においては、異常な免疫反応によって生じる炎症反応に対してステロイドなどの抗炎症薬が使用されてきた。しかしながらこれらは対症療法であり根本的治療法ではない。
【０００３】
また、糖尿病、腎炎の発症においても免疫系の異常が関与することは報告されているが（例えば、非特許文献１参照）、［Kidney  International,  51,  94(1997);Journal  of  Immunology,  157,  4691(1996)］、その異常を改善するような薬剤の開発には至っていない。
【０００４】
一方、免疫応答を抑制する方法の開発は、臓器及び細胞移植における拒絶反応を防いだり、種々の自己免疫疾患を治療及び予防する上でも極めて重要である。しかしながら、シクロスポリンＡ（ＣｓＡ）やタクロリムス（ＴＲＬ）等の従来知られている免疫抑制剤は、腎臓及び肝臓に対して毒性を示すことが知られており、そのような副作用を軽減するために、ステロイド類を併用するなどの治療が広く用いられてきたが、必ずしも副作用を示すことなく十分な免疫抑制効果を発揮するには至っていないのが現状である。
【０００５】
このような背景から、毒性が低く、優れた免疫抑制作用を有する化合物を見出すことが試みられている。
【０００６】
免疫抑制剤として、例えば、ＷＯ９４／０８９４３号公報（ＥＰ６２７４０６号公報）、ＷＯ９６／０６０６８号公報、ＷＯ９８／４５２４９号公報に記載されるアミノアルコール誘導体や、ＷＯ０２／１８３９５号公報に記載されるリン酸エステル誘導体が知られている。しかしながら、いずれの公報にも、本発明の化合物は開示されていない。
【０００７】
一方、上記一般式（Ｉ）において、Ｚ＝Ｏである本発明の化合物は、ＷＯ０２／０６２６８号公報において、ヒドロキシ化合物の保護基がリン酸エステル塩残基である化合物として開示されている。
【０００８】
【特許文献１】
ＷＯ９４／０８９４３号公報（ＥＰ６２７４０６号公報）（第３７１頁）
【特許文献２】
ＷＯ９６／０６０６８号公報（第２７１頁）
【特許文献３】
ＷＯ９８／４５２４９号公報（第８１頁）
【特許文献４】
ＷＯ０２／０６２６８号公報（第３４５頁）
【非特許文献１】
Kidney  International,  vol.51,  94(1997);Journal  of  Immunology,  vol.157,  4691(1996)
【０００９】
【発明が解決しようとする課題】
上記一般式（Ｉ）を有する本発明の化合物が、毒性が低く優れた免疫抑制作用を有し、各種臓器移植又は皮膚移植での拒絶反応、全身性エリトマトーデス、慢性関節リウマチ、多発性筋炎、結合組織炎、骨格筋炎、骨関節炎、変形性関節症、皮膚筋炎、強皮症、ベーチェット病、Chron病、潰瘍性大腸炎、自己免疫性肝炎、再生不良性貧血、特発性血小板減少性紫斑病、自己免疫性溶血性貧血、多発性硬化症、自己免疫性水疱症、尋常性乾癬、血管炎症群、Wegener肉芽腫、ぶどう膜炎、シェーグレン症候群、特発性間質性肺炎、Goodpasture症候群、サルコイドーシス、アレルギー性肉芽腫性血管炎、気管支喘息、心筋炎、心筋症、大動脈炎症候群、心筋梗塞後症候群、原発性肺高血圧症、微小変化型ネフローゼ、膜性腎症、膜性増殖性腎炎、巣状糸球体硬化症、半月体形成性腎炎、重症筋無力症、炎症性ニューロパチー、アトピー性皮膚炎、慢性光線性皮膚炎、日光過敏症、蓐瘡、Ｓｙｄｅｎｈａｍ舞踏病，全身性硬化症、成人発症糖尿病、インスリン依存性糖尿病、若年性糖尿病、アテローム性動脈硬化症、糸球体腎炎、IgA腎症、尿細管間質性腎炎、原発性胆汁性肝硬変、原発性硬化性胆管炎、劇症肝炎、ウイルス性肝炎、GVHD、接触皮膚炎、敗血症等の自己免疫疾患又はその他免疫関連疾患、さらに、真菌、マイコプラズマ、ウィルス、原虫等の感染症、心不全、心肥大、不整脈、狭心症、心虚血、動脈塞栓、動脈瘤、静脈瘤、血行障害等の循環器系疾患、アルツハイマー病、痴呆、パーキンソン病、脳卒中、脳梗塞、脳虚血、鬱病、躁鬱病、統合失調症、ハンチントン舞踏病、癲癇、痙攣、多動症、脳炎、髄膜炎、食欲不振および過食等の中枢系疾患、リンパ腫、白血病、多尿、頻尿、糖尿病性網膜症等の各種疾患（特に、各種臓器移植又は皮膚移植での拒絶反応、全身性エリトマトーデス、慢性関節リウマチ、多発性硬化症、アトピー性皮膚炎等の自己免疫疾患）に有用であることを見出し、本発明を完成した。
【００１０】
従って、本発明は、毒性が低く優れた免疫抑制作用を有するリン酸若しくはホスホン酸誘導体、リン酸若しくはホスホン酸誘導体の薬理上許容される塩又はリン酸若しくはホスホン酸誘導体の薬理上許容されるエステル、或いはそれらを有効成分として含有する医薬組成物を提供することである。
【００１１】
【課題を解決するための手段】
（１）  本発明のリン酸又はホスホン酸誘導体は、下記一般式（Ｉ）を有する。
【００１２】
【化４】
0004140698.tif 000002
【００１３】
上記式中、
Ｒ1及びＲ2は、同一又は異なって、水素原子、低級脂肪族アシル基又は低級アルコキシカルボニル基を示し、
Ｒ3及びＲa3は、同一又は異なって、水素原子又はリン酸基の保護基を示し、
Ｒ4は、水素原子、低級アルキル基又はヒドロキシ低級アルキル基を示し、
ｎは、１乃至６の整数を示し、
Ｘは、エチレン基、ビニレン基、エチニレン基、式−Ｄ−ＣＨ2−を有する基（式中、Ｄは、カルボニル基、式−ＣＨ（ＯＨ）−を有する基、酸素原子、硫黄原子又は式−ＮＨ−を有する基を示す。）、Ｃ6−Ｃ10アリーレン基又は置換基群ａから選択される基で１乃至３個置換されたＣ6−Ｃ10アリーレン基を示し、
Ｙは、単結合、Ｃ1−Ｃ10アルキレン基、置換基群ａ及びｂから選択される基で１乃至３個置換されたＣ1−Ｃ10アルキレン基、炭素鎖中若しくは鎖端に酸素原子若しくは硫黄原子を有するＣ1−Ｃ10アルキレン基、又は置換基群ａ及びｂから選択される基で１乃至３個置換された、炭素鎖中若しくは鎖端に酸素原子若しくは硫黄原子を有するＣ1−Ｃ10アルキレン基を示し
Ｚは、酸素原子又はメチレン基を示し、
Ｒ5は、水素原子、Ｃ3−Ｃ10シクロアルキル基、Ｃ6−Ｃ10アリール基、硫黄原子、酸素原子及び／又は窒素原子を１乃至３個含む５乃至７員複素環基、置換基群ａ及びｂから選択される基で１乃至３個置換されたＣ3−Ｃ10シクロアルキル基、置換基群ａ及びｂから選択される基で１乃至３個置換されたＣ6−Ｃ10アリール基、又は置換基群ａ及びｂから選択される基で１乃至３個置換された、硫黄原子、酸素原子及び／又は窒素原子を１乃至３個含む５乃至７員複素環基を示し、
Ｒ6及びＲ7は、同一又は異なって、水素原子又は置換基群ａから選択される基を示し、
置換基群ａは、ハロゲン原子、低級アルキル基、ハロゲノ低級アルキル基、低級アルコキシ基、低級アルキルチオ基、カルボキシル基、低級アルコキシカルボニル基、ヒドロキシ基、低級脂肪族アシル基、アミノ基、モノ−低級アルキルアミノ基、ジ−低級アルキルアミノ基、低級脂肪族アシルアミノ基、シアノ基及びニトロ基からなる群を示し、
置換基群ｂは、Ｃ3−Ｃ10シクロアルキル基、Ｃ6−Ｃ10アリール基、硫黄原子、酸素原子及び／又は窒素原子を１乃至３個含む５乃至７員複素環基、置換基群ａから選択される基で１乃至３個置換されたＣ3−Ｃ10シクロアルキル基、置換基群ａから選択される基で１乃至３個置換されたＣ6−Ｃ10アリール基、及び置換基群ａから選択される基で１乃至３個置換された、硫黄原子、酸素原子及び／又は窒素原子を１乃至３個含む５乃至７員複素環基からなる群を示す。
【００１４】
但し、Ｒ5が水素原子であるとき、Ｙは、置換基群ａ及びｂから選択される基で１乃至３個置換されたＣ1−Ｃ10アルキレン基、炭素鎖中若しくは鎖端に酸素原子若しくは硫黄原子を有するＣ1−Ｃ10アルキレン基、又は置換基群ａ及びｂから選択される基で１乃至３個置換された、炭素鎖中若しくは鎖端に酸素原子若しくは硫黄原子を有するＣ1−Ｃ10アルキレン基を示す。
【００１５】
本発明は、式（Ｉ）を有する化合物、その薬理上許容される塩又はその薬理上許容されるエステルである。
（２）  （１）において、式（Ｉ）を有する化合物が、式（Ｉ−ａ）
【００１６】
【化５】
0004140698.tif 000003
【００１７】
［式中、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7、Ｘ、Ｙ、Ｚ及びｎは、（１）におけるものと同意義を示す。］を有する化合物、その薬理上許容される塩又はその薬理上許容されるエステル、
（３）  （１）において、式（Ｉ）を有する化合物が、式（Ｉ−ｂ）
【００１８】
【化６】
0004140698.tif 000004
【００１９】
（式中、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7、Ｘ、Ｙ、Ｚ及びｎは、請求項１におけるものと同意義を示す。）を有する化合物、その薬理上許容される塩又はその薬理上許容されるのエステル、
（４）  （１）乃至（３）から選択されるいずれか１項において、
Ｒ1及びＲ2が、同一又は異なって、水素原子、Ｃ1−Ｃ4脂肪族アシル基又はＣ1−Ｃ4低級アルコキシカルボニル基である化合物又はその薬理上許容される塩、（５）  （１）乃至（３）から選択されるいずれか１項において、
Ｒ1及びＲ2が、同一又は異なって、水素原子又はＣ1−Ｃ2脂肪族アシル基又はＣ1−Ｃ2低級アルコキシカルボニル基である化合物又はその薬理上許容される塩、
（６）  （１）乃至（３）から選択されるいずれか１項において、
Ｒ1及びＲ2が、同一又は異なって、水素原子、アセチル基又はメトキシカルボニル基である化合物又はその薬理上許容される塩、
（７）  （１）乃至（３）から選択されるいずれか１項において、
Ｒ1及びＲ2が、水素原子である化合物又はその薬理上許容される塩、
（８）  （１）乃至（７）から選択されるいずれか１項において、
Ｒ3及びＲ3ａが、同一又は異なって、水素原子、低級アルキル基、低級アルケニル基又はアラルキル基である化合物又はその薬理上許容される塩、
（９）  （１）乃至（７）から選択されるいずれか１項において、
Ｒ3及びＲ3ａが、同一又は異なって、水素原子又は低級アルキル基である化合物又はその薬理上許容される塩、
（１０）  （１）乃至（７）から選択されるいずれか１項において、
Ｒ3及びＲ3ａが、同一又は異なって、水素原子又はＣ1−Ｃ4アルキル基である化合物又はその薬理上許容される塩、
（１１）  （１）乃至（７）から選択されるいずれか１項において、
Ｒ3及びＲ3ａが、同一又は異なって、水素原子、メチル基又はエチル基である化合物又はその薬理上許容される塩、
（１２）  （１）乃至（７）から選択されるいずれか１項において、
Ｒ3及びＲ3ａが、水素原子である化合物又はその薬理上許容される塩、
（１３）  （１）乃至（１２）から選択されるいずれか１項において、
Ｒ4が、Ｃ1−Ｃ4アルキル基又はヒドロキシＣ1−Ｃ4アルキル基である化合物又はその薬理上許容される塩、
（１４）  （１）乃至（１２）から選択されるいずれか１項において、
Ｒ4が、Ｃ1−Ｃ2アルキル基又はヒドロキシＣ1−Ｃ2アルキル基である化合物又はその薬理上許容される塩、
（１５）  （１）乃至（１２）から選択されるいずれか１項において、
Ｒ4が、Ｃ1−Ｃ2アルキル基である化合物又はその薬理上許容される塩、
（１６）  （１）乃至（１２）から選択されるいずれか１項において、
Ｒ4が、メチル基である化合物又はその薬理上許容される塩、
（１７）  （１）乃至（１６）から選択されるいずれか１項において、
ｎが、２又は３である化合物又はその薬理上許容される塩、
（１８）  （１）乃至（１６）から選択されるいずれか１項において、
ｎが、２である化合物又はその薬理上許容される塩、
（１９）  （１）乃至（１８）から選択されるいずれか１項において、
Ｘが、エチレン基、エチニレン基、式−Ｄ−ＣＨ2−を有する基［式中、Ｄは、カルボニル基又は式−ＣＨ（ＯＨ）−を有する基を示す。］、フェニレン基、ナフチレン基、又は置換基群ａから選択される基で１乃至３個置換されたフェニレン基若しくはナフチレン基である化合物又はその薬理上許容される塩、
（２０）  （１）乃至（１８）から選択されるいずれか１項において、
Ｘが、エチレン基、エチニレン基、式−ＣＯ−ＣＨ2−を有する基、フェニレン基、又はハロゲン原子及び低級アルキル基からなる群より選択される基で１乃至３個置換されたフェニレン基である化合物又はその薬理上許容される塩、
（２１）  （１）乃至（１８）から選択されるいずれか１項において、
Ｘが、エチレン基、エチニレン基又は式−ＣＯ−ＣＨ2−を有する基である化合物又はその薬理上許容される塩、
（２２）  （１）乃至（２１）から選択されるいずれか１項において、
Ｙが、Ｃ1−Ｃ10アルキレン基又は置換基群ａ及びｂから選択される基で１乃至３個置換されたＣ1−Ｃ10アルキレン基である化合物又はその薬理上許容される塩、
（２３）  （１）乃至（２１）から選択されるいずれか１項において、
ＹがＣ1−Ｃ6アルキレン基又はヒドロキシ基で1乃至3個置換されたＣ1−Ｃ6アルキレン基である化合物又はその薬理上許容される塩、
（２４）  （１）乃至（２１）から選択されるいずれか１項において、
ＹがＣ1−Ｃ5アルキレン基又はヒドロキシ基で1乃至3個置換されたＣ1−Ｃ5アルキレン基である化合物又はその薬理上許容される塩、
（２５）  （１）乃至（２１）から選択されるいずれか１項において、
Ｙが、エチレン基、トリメチレン基、テトラメチレン基又は１個のヒドロキシ基で置換された、エチレン基、トリメチレン基若しくはテトラメチレン基である化合物又はその薬理上許容される塩、
（２６）  （１）乃至（２１）から選択されるいずれか１項において、
Ｙが、エチレン基、トリメチレン基若しくはテトラメチレン基である化合物又はその薬理上許容される塩、
（２７）  （１）乃至（２１）から選択されるいずれか１項において、
Ｙが、エチレン若しくはトリメチレン基である化合物又はその薬理上許容される塩、
（２８）  （１）乃至（２１）から選択されるいずれか１項において、
Ｙが、炭素鎖中若しくは鎖端に酸素原子若しくは硫黄原子を有するＣ1−Ｃ10アルキレン基、又は１個のヒドロキシ基で置換された、炭素鎖中若しくは鎖端に酸素原子若しくは硫黄原子を有するＣ1−Ｃ10アルキレン基である化合物又はその薬理上許容される塩、
（２９）  （１）乃至（２１）から選択されるいずれか１項において、
Ｙが、炭素鎖中若しくは鎖端に酸素原子若しくは硫黄原子を有するＣ1−Ｃ10アルキレン基である化合物又はその薬理上許容される塩、
（３０）  （１）乃至（２１）から選択されるいずれか１項において、
Ｙが、炭素鎖中若しくは鎖端に酸素原子を有するＣ1−Ｃ10アルキレン基である化合物又はその薬理上許容される塩、
（３１）  （１）乃至（２１）から選択されるいずれか１項において、
Ｙが、炭素鎖中若しくは鎖端に酸素原子を有するＣ1−Ｃ6アルキレン基である化合物又はその薬理上許容される塩、
（３２）  （１）乃至（２１）から選択されるいずれか１項において、
Ｙが、式−Ｏ−ＣＨ2−、−Ｏ−（ＣＨ2）2−、−Ｏ−（ＣＨ2）3−、−ＣＨ2−Ｏ−、−（ＣＨ2）2−Ｏ−又は−（ＣＨ2）3−Ｏ−を有する基である化合物又はその薬理上許容される塩、
（３３）  （１）乃至（２１）から選択されるいずれか１項において、
Ｙが、式−ＣＨ2−Ｏ−又は−（ＣＨ2）2−Ｏ−を有する基である化合物又はその薬理上許容される塩、
（３４）  （１）乃至（３３）から選択されるいずれか１項において、
Ｒ5が、水素原子である化合物又はその薬理上許容される塩、
（３５）  （１）乃至（３３）から選択されるいずれか１項において、
Ｒ5が、Ｃ3−Ｃ10シクロアルキル基、Ｃ6−Ｃ10アリール基、硫黄原子、酸素原子及び／又は窒素原子を１乃至３個含む５乃至７員複素環基、置換基群a及びbから選択される基で1乃至3個置換されたＣ3−Ｃ10シクロアルキル基又は置換基群a及びbから選択される基で1乃至3個置換されたＣ6−Ｃ10アリール基である化合物又はその薬理上許容される塩、
（３６）  （１）乃至（３３）から選択されるいずれか１項において、
Ｒ5が、Ｃ3−Ｃ10シクロアルキル基、Ｃ6−Ｃ10アリール基、又はハロゲン原子、低級アルキル基、ハロゲノ低級アルキル基、低級アルコキシ基、低級アルキルチオ基及び低級脂肪族アシル基から成る群から選択される基で1乃至3個置換されたＣ3−Ｃ10シクロアルキル基若しくはＣ6−Ｃ10アリール基である化合物又はその薬理上許容される塩、
（３７）  （１）乃至（３３）から選択されるいずれか１項において、
Ｒ5が、Ｃ3−Ｃ10シクロアルキル基、Ｃ6−Ｃ10アリール基、又はハロゲン原子、低級アルキル基、ハロゲノ低級アルキル基、低級アルコキシ基及び低級脂肪族アシル基から成る群から選択される基で1乃至3個の置換基で置換されたＣ3−Ｃ10シクロアルキル基若しくはＣ6−Ｃ10アリール基である化合物又はその薬理上許容される塩、
（３８）  （１）乃至（３３）から選択されるいずれか１項において、
Ｒ5が、Ｃ5−Ｃ6シクロアルキル基、フェニル基又はナフチル基である化合物又はその薬理上許容される塩、
（３９）  （１）乃至（３３）から選択されるいずれか１項において、
Ｒ5が、シクロヘキシル基又はフェニル基である化合物又はその薬理上許容される塩、
（４０）  （１）乃至（３９）から選択されるいずれか１項において、
Ｒ6及びＲ7が、同一又は異なって、水素原子、ハロゲン原子、低級アルキル基、ハロゲノ低級アルキル基、低級アルコキシ基又は低級アルキルチオ基である化合物又はその薬理上許容される塩、
（４１）  （１）乃至（３９）から選択されるいずれか１項において、
Ｒ6及びＲ7が、水素原子である化合物又はその薬理上許容される塩、
（４２）  （１）乃至（４１）から選択されるいずれか１項において、
Ｚが、酸素原子である化合物又はその薬理上許容される塩、
（４３）  （１）において、下記より選択されるいずれか1つの化合物又はその薬理上許容される塩：
リン酸  モノ  2-アミノ-2-メチル-4-[5-(4-シクロヘキシルブチル)チオフェン-2-イル] ブチル  エステル、
リン酸  モノ  2-アミノ-2-メチル-4-[5-(5-シクロヘキシルペンチル)チオフェン-2-イル] ブチル  エステル、
リン酸  モノ  2-アミノ-2-メチル-4-[5-(5-フェニルペンチル)チオフェン-2-イル] ブチル  エステル、
リン酸  モノ  2-アミノ-2-メチル-4-[5-(4-シクロヘキシルオキシブチル)チオフェン-2-イル] ブチル  エステル、
リン酸  モノ  2-アミノ-2-メチル-4-[5-[4-(4-フルオロフェノキシ)ブチル]チオフェン-2-イル] ブチル  エステル、
リン酸  モノ  2-アミノ-2-メチル-4-[5-[4-(4-メトキシフェノキシ)ブチル]チオフェン-2-イル] ブチル  エステル、
リン酸  モノ  2-アミノ-2-メチル-4-[5-(4-ベンジルオキシブチル)チオフェン-2-イル] ブチル  エステル、
リン酸  モノ  2-アミノ-2-メチル-4-[5-(4-シクロヘキシルブト-1-イニル)チオフェン-2-イル] ブチル  エステル、
リン酸  モノ  2-アミノ-2-メチル-4-[5-(4-フェニルブト-1-イニル)チオフェン-2-イル] ブチル  エステル、
リン酸  モノ  2-アミノ-2-メチル-4-[5-(5-シクロヘキシルペント-1-イニル)チオフェン-2-イル] ブチル  エステル、
リン酸  モノ  2-アミノ-2-メチル-4-[5-(5-フェニルペント-1-イニル)チオフェン-2-イル] ブチル  エステル、
リン酸  モノ  2-アミノ-2-メチル-4-[5-[5-(4-フルオロフェニル)ペント-1-イニル]チオフェン-2-イル] ブチル  エステル、
リン酸  モノ  2-アミノ-2-メチル-4-[5-[5-(4-メトキシフェニル)ペント-1-イニル]チオフェン-2-イル] ブチル  エステル、
リン酸  モノ  2-アミノ-2-メチル-4-[5-[3-(4-メチルシクロヘキシルオキシ)プロピニル]チオフェン-2-イル] ブチル  エステル、
リン酸  モノ  2-アミノ-2-メチル-4-[5-[3-(4-メチルフェノキシ)プロピニル]チオフェン-2-イル] ブチル  エステル、
リン酸  モノ  2-アミノ-2-メチル-4-[5-[3-(4-エチルフェノキシ)プロピニル]チオフェン-2-イル] ブチル  エステル、
リン酸  モノ  2-アミノ-2-メチル-4-[5-[3-(4-メチルチオフェノキシ)プロピニル]チオフェン-2-イル] ブチル  エステル、
リン酸  モノ  2-アミノ-2-メチル-4-[5-(4-シクロヘキシルオキシブト-1-イニル)チオフェン-2-イル] ブチル  エステル、
リン酸  モノ  2-アミノ-2-メチル-4-[5-[4-(4-フルオロフェノキシ)ブト-1-イニル]チオフェン-2-イル] ブチル  エステル、
リン酸  モノ  2-アミノ-2-メチル-4-[5-[4-(4-メチルフェノキシ)ブト-1-イニル]チオフェン-2-イル] ブチル  エステル、
リン酸  モノ  2-アミノ-2-メチル-4-[5-(3-シクロヘキシルメトキシプロピニル)チオフェン-2-イル] ブチル  エステル、
リン酸  モノ  2-アミノ-2-メチル-4-[5-(4-フェニルメトキシブト-1-イニル)チオフェン-2-イル] ブチル  エステル、
リン酸  モノ  2-アミノ-2-メチル-4-[5-(4-シクロヘキシルブタノイル)チオフェン-2-イル] ブチル  エステル、
リン酸  モノ  2-アミノ-2-メチル-4-[5-(4-フェニルブタノイル)チオフェン-2-イル] ブチル  エステル、
リン酸  モノ  2-アミノ-2-メチル-4-[5-(5-シクロヘキシルペンタノイル)チオフェン-2-イル] ブチル  エステル、
リン酸  モノ  2-アミノ-2-メチル-4-[5-(5-フェニルペンタノイル)チオフェン-2-イル] ブチル  エステル、
リン酸  モノ  2-アミノ-2-メチル-4-[5-[5-(4-フルオロフェニル)ペンタノイル]チオフェン-2-イル] ブチル  エステル、
リン酸  モノ  2-アミノ-2-エチル-4-[5-(5-シクロヘキシルペンチル)チオフェン-2-イル] ブチル  エステル、
リン酸  モノ  2-アミノ-2-エチル-4-[5-(5-シクロヘキシルペント-1-イニル)チオフェン-2-イル] ブチル  エステル、
リン酸  モノ  2-アミノ-2-エチル-4-[5-(5-シクロヘキシルペンタノイル)チオフェン-2-イル] ブチル  エステル、
リン酸  モノ  2-アミノ-2-メチル-4-[5-[3-(4-クロロフェノキシ)プロピニル]チオフェン-2-イル] ブチル  エステル、
リン酸  モノ  2-アミノ-2-メチル-4-[5-[3-(3-メチルフェノキシ)プロピニル]チオフェン-2-イル] ブチル  エステル、
リン酸  モノ  2-アミノ-2-メチル-4-[5-[3-(3,4-ジメチルフェノキシ)プロピニル]チオフェン-2-イル] ブチル  エステル、
リン酸  モノ  2-アミノ-2-メチル-4-[5-[3-(3-メトキシフェノキシ)プロピニル]チオフェン-2-イル] ブチル  エステル、
リン酸  モノ  2-アミノ-2-メチル-4-[5-[3-(3,4-ジメトキシフェノキシ)プロピニル]チオフェン-2-イル] ブチル  エステル、
リン酸  モノ  2-アミノ-2-メチル-4-[5-[3-(3,5-ジメトキシフェノキシ)プロピニル]チオフェン-2-イル] ブチル  エステル、
リン酸  モノ  2-アミノ-2-メチル-4-[5-[3-(3-アセチルフェノキシ)プロピニル]チオフェン-2-イル] ブチル  エステル及び
リン酸  モノ  2-アミノ-2-メチル-4-[5-[3-(4-アセチルフェノキシ)プロピニル]チオフェン-2-イル] ブチル  エステル。
（４４）  （１）において、下記より選択されるいずれか1つの化合物又はその薬理上許容される塩：
3-アミノ-3-メチル-5-[5-(4-シクロヘキシルブチル)チオフェン-2-イル]ペンチルホスホン酸、
3-アミノ-3-メチル-5-[5-(5-シクロヘキシルペンチル)チオフェン-2-イル]ペンチルホスホン酸、
3-アミノ-3-メチル-5-[5-(5-フェニルペンチル)チオフェン-
2-イル]ペンチルホスホン酸、
3-アミノ-3-メチル-5-[5-(4-シクロヘキシルオキシブチル)チオフェン-2-イル]ペンチルホスホン酸、
3-アミノ-3-メチル-5-[5-[4-(4-フルオロフェノキシ)ブチル]チオフェン-2-イル]ペンチルホスホン酸、
3-アミノ-3-メチル-5-[5-[4-(4-メトキシフェノキシ)ブチル]チオフェン-2-イル]ペンチルホスホン酸、
3-アミノ-3-メチル-5-[5-(4-ベンジルオキシブチル)チオフェン-2-イル]ペンチルホスホン酸、
3-アミノ-3-メチル-5-[5-(4-シクロヘキシルブタノイル)チオフェン-2-イル]ペンチルホスホン酸、
3-アミノ-3-メチル-5-[5-(4-フェニルブタノイル)チオフェン-2-イル]ペンチルホスホン酸、
3-アミノ-3-メチル-5-[5-(5-シクロヘキシルペンタノイル)チオフェン-2-イル]ペンチルホスホン酸、
3-アミノ-3-メチル-5-[5-(5-フェニルペンタノイル)チオフェン-2-イル]ペンチルホスホン酸、
3-アミノ-3-メチル-5-[5-[5-(4-フルオロフェニル)ペンタノイル]チオフェン-2-イル]ペンチルホスホン酸、
3-アミノ-3-エチル-5-[5-(5-シクロヘキシルペンチル)チオフェン-2-イル]ペンチルホスホン酸及び
2-アミノ-2-エチル-4-[5-(5-シクロヘキシルペンタノイル)チオフェン-2-イル]ペンチルホスホン酸。
【００２０】
上記化合物（Ｉ）において、（２）乃至（３）；（４）乃至（７）；（８）乃至（１２）；（１３）乃至（１６）；（１７）乃至（１８）；（１９）乃至（２１）；（２２）乃至（３３）；(３４)乃至（３９）；(４０)乃至（４１）；並びに（４２）から成る群から選択されるいずれか一項を任意に組み合わせた化合物も好適である。
【００２１】
上記式（Ｉ）中、Ｒ5及び置換基群ｂの定義における「Ｃ6−Ｃ10アリール基」、「置換基群ａから選択される基で１乃至３個置換されたＣ6−Ｃ10アリール基」及び「置換基群ａ及びｂから選択される基で１乃至３個置換されたＣ6−Ｃ10アリール基」のアリール部分は、例えば、フェニル、インデニル又はナフチルであり得、好適には、フェニル又はナフチル基であり、最も好適には、フェニル基である。
【００２２】
Ｘの定義における「Ｃ6−Ｃ10アリーレン基」、「置換基群ａから選択される基で１乃至３個置換されたＣ6−Ｃ10アリーレン基」及び「置換基群ａ及びｂから選択される基で１乃至３個置換されたＣ6−Ｃ10アリーレン基」のアリーレン部分は、例えば、フェニレン、インデニレン又はナフチレンであり得、好適には、フェニレン又はナフチレン基であり、最も好適には、フェニレン基である。
【００２３】
Ｙの定義における「Ｃ1−Ｃ10アルキレン基」及び「置換基群ａ及びｂから選択される基で１乃至３個置換されたＣ1−Ｃ10アルキレン基」のＣ1−Ｃ10アルキレン部分は、例えば、メチレン、メチルメチレン、エチレン、プロピレン、トリメチレン、１−メチルエチレン、テトラメチレン、１−メチルトリメチレン、２−メチルトリメチレン、３−メチルトリメチレン、１−メチルプロピレン、１，１−ジメチルエチレン、ペンタメチレン、１−メチルテトラメチレン、２−メチルテトラメチレン、３−メチルテトラメチレン、４−メチルテトラメチレン、１，１−ジメチルトリメチレン、２，２−ジメチルトリメチレン、３，３−ジメチルトリメチレン、ヘキサメチレン、１−メチルペンタメチレン、２−メチルペンタメチレン、３−メチルペンタメチレン、４−メチルペンタメチレン、５−メチルペンタメチレン、１，１−ジメチルテトラメチレン、２，２−ジメチルテトラメチレン、３，３−ジメチルテトラメチレン、４，４−ジメチルテトラメチレン、ヘプタメチレン、１−メチルヘキサメチレン、２−メチルヘキサメチレン、５−メチルヘキサメチレン、３−エチルペンタメチレン、オクタメチレン、２−メチルヘプタメチレン、５−メチルヘプタメチレン、２−エチルヘキサメチレン、２−エチル−３−メチルペンタメチレン、３−エチル−２−メチルペンタメチレン、ノナメチレン、２−メチルオクタメチレン、７−メチルオクタメチレン、４−エチルヘプタメチレン、３−エチル−２−メチルヘキサメチレン、２−エチル−１−メチルヘキサメチレン、デカメチレン基のような炭素数１乃至１０個の直鎖又は分枝鎖アルキレン基であり得、好適には、Ｃ1−Ｃ6アルキレン基であり、更に好適には、Ｃ1−Ｃ5アルキレン基であり、より更に好適には、エチレン、トリメチレン又はテトラメチレン基であり、最も好適には、エチレン又はトリメチレン基である。
【００２４】
Ｙの定義における「炭素鎖中若しくは鎖端に酸素原子若しくは硫黄原子を有するＣ1−Ｃ10アルキレン基」及び「置換基群ａ及びｂから選択される基で１乃至３個置換された、炭素鎖中若しくは鎖端に酸素原子若しくは硫黄原子を有するＣ1−Ｃ10アルキレン基」の「炭素鎖中若しくは鎖端に酸素原子若しくは硫黄原子を有するＣ1−Ｃ10アルキレン」部分は、上記「Ｃ1−Ｃ10アルキレン基」の鎖端若しくは鎖中に酸素原子若しくは硫黄原子を有する基であり、例えば、式−Ｏ−ＣＨ2−、−Ｏ−（ＣＨ2）2−、−Ｏ−（ＣＨ2）3−、−Ｏ−（ＣＨ2）4−、−Ｏ−（ＣＨ2）5−、−Ｏ−（ＣＨ2）6−、−Ｏ−（ＣＨ2）7−、−Ｏ−（ＣＨ2）8−、−Ｏ−（ＣＨ2）9−、−Ｏ−（ＣＨ2）10−、−ＣＨ2−Ｏ−ＣＨ2−、−ＣＨ2−Ｏ−（ＣＨ2）2−、−ＣＨ2−Ｏ−（ＣＨ2）3−、−ＣＨ2−Ｏ−（ＣＨ2）4−、−（ＣＨ2）2−Ｏ−ＣＨ2−、−（ＣＨ2）2−Ｏ−（ＣＨ2）2−、−（ＣＨ2）2−Ｏ−（ＣＨ2）3−、−（ＣＨ2）2−Ｏ−（ＣＨ2）4−、−（ＣＨ2）3−Ｏ−ＣＨ2−、−（ＣＨ2）3−Ｏ−（ＣＨ2）2−、−（ＣＨ2）3−Ｏ−（ＣＨ2）3−、−（ＣＨ2）4−Ｏ−ＣＨ2−、−（ＣＨ2）4−Ｏ−（ＣＨ2）2−、−（ＣＨ2）5−Ｏ−ＣＨ2−、−ＣＨ2−Ｏ−、−（ＣＨ2）2−Ｏ−、−（ＣＨ2）3−Ｏ−、−（ＣＨ2）4−Ｏ−、−（ＣＨ2）5−Ｏ−、−（ＣＨ2）6−Ｏ−、−（ＣＨ2）7−Ｏ−、−（ＣＨ2）8−Ｏ−、−（ＣＨ2）9−Ｏ−、−（ＣＨ2）10−Ｏ−、−Ｓ−ＣＨ2−、−Ｓ−（ＣＨ2）2−、−Ｓ−（ＣＨ2）3−、−Ｓ−（ＣＨ2）4−、−Ｓ−（ＣＨ2）5−、−Ｓ−（ＣＨ2）6−、−Ｓ−（ＣＨ2）7−、−Ｓ−（ＣＨ2）8−、−Ｓ−（ＣＨ2）9−、−Ｓ−（ＣＨ2）10−、−ＣＨ2−Ｓ−ＣＨ2−、−ＣＨ2−Ｓ−（ＣＨ2）2−、−ＣＨ2−Ｓ−（ＣＨ2）3−、−ＣＨ2−Ｓ−（ＣＨ2）4−、−（ＣＨ2）2−Ｓ−ＣＨ2−、−（ＣＨ2）2−Ｓ−（ＣＨ2）2−、−（ＣＨ2）2−Ｓ−（ＣＨ2）3−、−（ＣＨ2）2−Ｓ−（ＣＨ2）4−、−（ＣＨ2）3−Ｓ−ＣＨ2−、−（ＣＨ2）3−Ｓ−（ＣＨ2）2−、−（ＣＨ2）3−Ｓ−（ＣＨ2）3−、−（ＣＨ2）4−Ｓ−ＣＨ2−、−（ＣＨ2）4−Ｓ−（ＣＨ2）2−、−（ＣＨ2）5−Ｓ−ＣＨ2−、−ＣＨ2−Ｓ−、−（ＣＨ2）2−Ｓ−、−（ＣＨ2）3−Ｓ−、−（ＣＨ2）4−Ｓ−、−（ＣＨ2）5−Ｓ−、−（ＣＨ2）6−Ｓ−、−（ＣＨ2）7−Ｓ−、−（ＣＨ2）8−Ｓ−、−（ＣＨ2）9−Ｓ−又は−（ＣＨ2）10−Ｓ−を有する基であり得、好適には、炭素鎖中若しくは鎖端に酸素原子を有するＣ1−Ｃ6アルキレン基であり、更に好適には、式−Ｏ−ＣＨ2−、−Ｏ−（ＣＨ2）2−、−Ｏ−（ＣＨ2）3−、−ＣＨ2−Ｏ−、−（ＣＨ2）2−Ｏ−又は−（ＣＨ2）3−Ｏ−を有する基であり、最も好適には、式−ＣＨ2−Ｏ−又は−（ＣＨ2）2−Ｏ−を有する基である。
【００２５】
Ｒ5及び置換基群ｂの定義における「Ｃ3−Ｃ10シクロアルキル基」、「置換基群ａから選択される基で１乃至３個置換されたＣ3−Ｃ10シクロアルキル基」及び「置換基群ａ及びｂから選択される基で１乃至３個置換されたＣ3−Ｃ10シクロアルキル基」のＣ3−Ｃ10シクロアルキル部分は、ベンゼン環のような他の環式基と縮環していてもよく、例えば、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、ノルボルニル、アダマンチル又はインダニルであり得、好適には、Ｃ5−Ｃ6シクロアルキル基であり、最も好適には、シクロヘキシル基である。
【００２６】
Ｒ5及び置換基群ｂの定義における「硫黄原子、酸素原子又は／及び窒素原子を１乃至３個含む５乃至７員複素環基」、「置換基群ａから選択される基で１乃至３個置換された、硫黄原子、酸素原子又は／及び窒素原子を１乃至３個含む５乃至７員複素環基」及び「置換基群ａ及びｂから選択される基で１乃至３個置換された、硫黄原子、酸素原子又は／及び窒素原子を１乃至３個含む５乃至７員複素環基複素環基」の硫黄原子、酸素原子又は／及び窒素原子を１乃至３個含む５乃至７員複素環基部分は、硫黄原子、酸素原子又は／及び窒素原子を１乃至３個含む５乃至７員の芳香族、又は部分若しくは完全還元型の飽和複素環基を示し、例えば、フリル、チエニル、ピロリル、アゼピニル、ピラゾリル、イミダゾリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、１，２，３−オキサジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、チアジアゾリル、ピラニル、 ピリジル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、テトラヒドロピラニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピロリジニル、ピロリニル、イミダゾリジニル、ピラゾリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、オキサゾリジニル、イソキサゾリジニル、チアゾリジニル又はピラゾリジニルであり得、好適には、硫黄原子、酸素原子又は／及び窒素原子を１乃至３個含む５乃至６員芳香族複素環基であり、更に好適には、フリル、チエニル又はピロリルであり、より更に好適には、フリル又はチエニルであり、最も好適には、チエニルである。
【００２７】
尚、上記「芳香族複素環基」は、他の環式基と縮環していてもよく、それらは、例えば、ベンゾチエニル、イソベンゾフラニル、クロメニル、キサンテニル、フェノキサチイニル、インドリジニル、イソインドリル、インドリル、インダゾリル、プリニル、キノリジニル、イソキノリル、キノリル、フタラジニル、ナフチリジニル、キノキサリニル、キナゾリニル、カルバゾリル、カルボリニル、アクリジニル又はイソインドリニルであり得、好適には、ベンゾチエニル基である。
【００２８】
置換基群ａの定義における「ハロゲン原子」は、フッ素、塩素、臭素又はヨウ素原子であり、好適には、フッ素原子又は塩素原子である。
【００２９】
Ｒ4及び置換基群ａの定義における「低級アルキル基」は、例えば、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ペンチル、イソペンチル、２−メチルブチル、ネオペンチル、１−エチルプロピル、ヘキシル、イソヘキシル、４−メチルペンチル、３−メチルペンチル、２−メチルペンチル、１−メチルペンチル、３，３−ジメチルブチル、２，２−ジメチルブチル、１，１−ジメチルブチル、１，２−ジメチルブチル、１，３−ジメチルブチル、２，３−ジメチルブチル、１−エチルブチル、２−エチルブチル基のような炭素数１乃至６個の直鎖又は分枝鎖アルキル基であり得、好適にはＣ1−Ｃ4アルキル基であり、更に好適には、Ｃ1−Ｃ2アルキル基であり、最も好適には、メチル基である。
【００３０】
Ｒ4の定義における「ヒドロキシ低級アルキル基」は、前記「低級アルキル基」にヒドロキシ基が置換した基を示し、例えば、ヒドロキシメチル、２−ヒドロキシエチル、３−ヒドロキシプロピル、４−ヒドロキシブチル、５−ヒドロキシペンチル、６−ヒドロキシヘキシル基のようなヒドロキシＣ1−Ｃ6アルキル基であり得、好適には、ヒドロキシＣ1−Ｃ4アルキル基であり、更に好適には、ヒドロキシメチル又は２−ヒドロキシエチル基であり、最も好適にはヒドロキシメチル基である。
【００３１】
置換基群ａの定義における「ハロゲノ低級アルキル基」は、前記「低級アルキル基」にハロゲン原子が置換した基を示し、例えば、トリフルオロメチル、トリクロロメチル、ジフルオロメチル、ジクロロメチル、ジブロモメチル、フルオロメチル、２，２，２−トリフルオロエチル、２，２，２−トリクロロエチル、２−ブロモエチル、２−クロロエチル、２−フルオロエチル、２−ヨ−ドエチル、３−クロロプロピル、４−フルオロブチル、６−ヨ−ドヘキシル、２，２−ジブロモエチル基のようなハロゲノＣ1−Ｃ6アルキル基であり得、好適には、ハロゲノＣ1−Ｃ4アルキル基であり、更に好適には、トリフルオロメチル、トリクロロメチル、２，２，２−トリフルオロエチル又は２，２，２−トリクロロエチルであり、最も好適にはトリフルオロメチル基である。
【００３２】
置換基群ａの定義における「低級アルコキシ基」は、前記「低級アルキル基」が酸素原子に結合した基を示し、例えば、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、イソプロポキシ、ブトキシ、イソブトキシ、ｓ−ブトキシ、ｔ−ブトキシ、ペントキシ、イソペントキシ、２−メチルブトキシ、１−エチルプロポキシ、２−エチルプロポキシ、ネオペントキシ、ヘキシルオキシ、４−メチルペントキシ、３−メチルペントキシ、２−メチルペントキシ、３，３−ジメチルブトキシ、２，２−ジメチルブトキシ、１，１−ジメチルブトキシ、１，２−ジメチルブトキシ、１，３−ジメチルブトキシ、２，３−ジメチルブトキシ基のような炭素数１乃至６個の直鎖又は分枝鎖アルコキシ基であり得、好適には、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ基であり、更に好適には、Ｃ1−Ｃ2アルコキシ基であり、最も好適には、メトキシ基である。
【００３３】
置換基群ａの定義における「低級アルキルチオ基」は、前記「低級アルキル基」が硫黄原子に結合した基を示し、例えば、メチルチオ、エチルチオ、プロピルチオ、イソプロピルチオ、ブチルチオ、イソブチルチオ、ｓ−ブチルチオ、ｔ−ブチルチオ、ペンチルチオ、イソペンチルチオ、２−メチルブチルチオ、ネオペンチルチオ、ヘキシルチオ、４−メチルペンチルチオ、３−メチルペンチルチオ、２−メチルペンチルチオ、３，３−ジメチルブチルチオ、２，２−ジメチルブチルチオ、１，１−ジメチルブチルチオ、１，２−ジメチルブチルチオ、１，３−ジメチルブチルチオ、２，３−ジメチルブチルチオ基のような炭素数１乃至６個の直鎖又は分枝鎖アルキルチオ基であり得、好適には、Ｃ1−Ｃ4アルキルチオ基であり、更に好適には、Ｃ1−Ｃ2アルキルチオ基であり、最も好適には、メチルチオ基である。
【００３４】
Ｒ1、Ｒ2及び置換基群ａの定義における「低級アルコキシカルボニル基」は、前記「低級アルコキシ基」がカルボニル基に結合した基を示し、例えば、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、プロポキシカルボニル、イソプロポキシカルボニル、ブトキシカルボニル、イソブトキシカルボニル、ｓ−ブトキシカルボニル、ｔ−ブトキシカルボニル、ペントキシカルボニル、イソペントキシカルボニル、２−メチルブトキシカルボニル、ネオペントキシカルボニル、ヘキシルオキシカルボニル、４−メチルペントキシカルボニル、３−メチルペントキシカルボニル、２−メチルペントキシカルボニル、３，３−ジメチルブトキシカルボニル、２，２−ジメチルブトキシカルボニル、１，１−ジメチルブトキシカルボニル、１，２−ジメチルブトキシカルボニル、１，３−ジメチルブトキシカルボニル、２，３−ジメチルブトキシカルボニル基のような炭素数１乃至６個の直鎖又は分枝鎖アルコキシカルボニル基であり得、好適には、Ｃ1−Ｃ4アルコキシカルボニル基であり、更に好適には、Ｃ1−Ｃ2アルコキシカルボニル基であり、最も好適には、メトキシカルボニル基である。
【００３５】
Ｒ1、Ｒ2及び置換基群ａの定義における「低級脂肪族アシル基」は、水素原子又は飽和若しくは不飽和の鎖状炭化水素基がカルボニル基に結合した基を示し、例えば、ホルミル、アセチル、プロピオニル、ブチリル、イソブチリル、バレリル、イソバレリル、ピバロイル、ヘキサノイル、ヘプタノイル、オクタノイル、アクリロイル、メタクリロイル、クロトノイル基のような炭素数１乃至８個の直鎖又は分枝鎖低級脂肪族アシル基であり得、好適には、Ｃ1−Ｃ4低級脂肪族アシル基であり、更に好適には、アセチル又はプロピオニル基であり、最も好適には、アセチル基である。
【００３６】
置換基群ａの定義における「モノ−低級アルキルアミノ基」は、前記「低級アルキル基」が１個アミノ基に結合した基を示し、例えば、メチルアミノ、エチルアミノ、プロピルアミノ、イソプロピルアミノ、ブチルアミノ、イソブチルアミノ、ｓ−ブチルアミノ、ｔ−ブチルアミノ、ペンチルアミノ、イソペンチルアミノ、２−メチルブチルアミノ、ネオペンチルアミノ、１−エチルプロピルアミノ、ヘキシルアミノ、イソヘキシルアミノ、４−メチルペンチルアミノ、３−メチルペンチルアミノ、２−メチルペンチルアミノ、１−メチルペンチルアミノ、３，３−ジメチルブチルアミノ、２，２−ジメチルブチルアミノ、１，１−ジメチルブチルアミノ、１，２−ジメチルブチルアミノ、１，３−ジメチルブチルアミノ、２，３−ジメチルブチルアミノ、２−エチルブチルアミノ基のようなモノ−Ｃ1−Ｃ6アルキルアミノ基であり得、好適には、モノ−Ｃ1−Ｃ4アルキルアミノ基であり、更に好適には、モノ−Ｃ1−Ｃ2アルキルアミノ基であり、最も好適には、メチルアミノ基である。
【００３７】
置換基群ａの定義における「ジ−低級アルキルアミノ基」は、前記「低級アルキル基」が２個アミノ基に結合した基を示し、例えば、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、Ｎ−エチル−Ｎ−メチルアミノ、ジプロピルアミノ、ジブチルアミノ、ジペンチルアミノ、ジヘキシルアミノ基のようなジ−Ｃ1−Ｃ6アルキルアミノ基であり得、好適には、ジ−Ｃ1−Ｃ4アルキルアミノ基であり、更に好適には、ジ−Ｃ1−Ｃ2アルキルアミノ基であり、最も好適には、ジメチルアミノ基である。
【００３８】
上記式中、置換基群ａの定義における「低級脂肪族アシルアミノ基」は、前記「低級脂肪族アシル基」がアミノ基に結合した基を示し、例えば、ホルミルアミノ、アセチルアミノ、プロピオニルアミノ、ブチリルアミノ、イソブチリルアミノ、バレリルアミノ、イソバレリルアミノ、ピバロイルアミノ、ヘキサノイルアミノ、アクリロイルアミノ、メタクリロイルアミノ、クロトノイルアミノ基のような炭素数１乃至７個の直鎖又は分枝鎖低級脂肪族アシルアミノ基であり得、好適には、Ｃ1−Ｃ4脂肪族アシルアミノ基であり、更に好適には、アセチルアミノ又はプロピオニルアミノ基であり、最も好適には、アセチルアミノ基である。
【００３９】
Ｒ3及びＲａ3の定義における「リン酸基の保護基」は、例えば、
メチル、エチル、イソプロピル、ブチルのような低級アルキル基、
２−シアノエチル、２−シアノ−１，１−ジメチルエチルのようなシアノ基で置換された低級アルキル基、
２−（メチルジフェニルシリル）エチル、２−トリメチルシリルエチルのような低級アルキル又は低級アルキルとアリールとでトリ置換されたシリル基で置換された低級アルキル基、
２−（２’−ピリジル）エチル、２−（４’−ピリジル）エチルのようなヘテロシクリルで置換された低級アルキル基、
２−フェニルチオエチル、２−（４’−ニトロフェニルチオ）エチル、２−（４’−トリフェニルメチルフェニルチオ）エチルのようなアリールチオで置換された低級アルキル基
２−（ｔ−ブチルスルホニル）エチル、２−（フェニルスルホニル）エチル、２−（ベンジルスルホニル）エチルのようなアルキルスルホニル、アリールスルホニル又はアリールアルキルスルホニルで置換された低級アルキル基、
２，２，２−トリクロロエチル、２，２，２−トリクロロエチル−１，１−ジメチルエチル、２，２，２−トリブロモエチル、２，３−ジブロモプロピル、２，２，２−トリフルオロエチルのようなハロゲノ低級アルキル基；
ベンジル、フェネチル、３−フェニルプロピル、α−ナフチルメチル、β−ナフチルメチル、ジフェニルメチル、トリフェニルメチル、α−ナフチルジフェニルメチル、９−アンスリルメチルのような１〜３個のアリール基で置換された低級アルキル基、ｏ−ニトロベンジル、４−ニトロベンジル、２，４−ジニトロベンジル、４−クロロベンジル、４−クロロ−２−ニトロベンジル、４−アシルオキシベンジルのようなニトロ、ハロまたは低級脂肪族アシルでアリール環が置換されたアリール基で置換された低級アルキル基、２−ニトロフェニルエチルのような置換基を有するアリール基で置換された低級アルキル基、９−フルオレニルメチルのようなフルオレニル基で置換された低級アルキル基などのアラルキル類；
アリル、プロペニルのような低級アルケニル基、
４−シアノ−２−ブテニルのようなシアノで置換された低級アルケニル基；
フェニルのようなアリール基、
２−メチルフェニル、２，６−ジメチルフェニル、２−クロロフェニル、４−クロロフェニル、２，４−ジクロロフェニル、２，５−ジクロロフェニル、２，６−ジクロロフェニル、２−ブロモフェニル、４−ニトロフェニル、３，５−ジニトロフェニル、４−クロロ−２−ニトロフェニル、２−メトキシ−５−ニトロフェニルのような低級アルキル、アリール基でトリ置換された低級アルキル、低級アルコキシ、ニトロ又はハロで置換されたアリール基；
並びに
アニリデイト、４−トリフェニルメチルアニリデイト、［Ｎ−（２−トリチロキシ）エチル］アニリデイト、ｐ−（N，N−ジメチルアミノ）アニリデイト、３−（N，N−ジエチルアミノメチル）アニリデイトのようなアミド類
である。
【００４０】
「リン酸基の保護基」は、好適には、低級アルキル基、低級アルケニル基または１−３個のフェニル若しくはナフチルで置換されたメチル基であり、更に好適には、メチル基、エチル基、アリル基またはベンジル基であり、最も好適には、メチル基又はエチル基である。
【００４１】
Ｒ5の定義における「置換基群ａ及びｂから選択される基で１乃至３個置換されたＣ3−Ｃ10シクロアルキル基」の具体例としては、例えば、２−フルオロシクロプロピル、２−クロロシクロプロピル、２−若しくは３−フルオロシクロペンチル、２−若しくは３−クロロシクロペンチル、２−，３−若しくは４−フルオロシクロヘキシル、２−，３−若しくは４−クロロシクロヘキシル、２−，３−若しくは４−ブロモシクロヘキシル、２−，３−若しくは４−ヨ−ドシクロヘキシル、２−メチルシクロプロピル、２−エチルシクロプロピル、２−若しくは３−メチルシクロペンチル、２−若しくは３−エチルシクロペンチル、２−，３−若しくは４−メチルシクロヘキシル、２−，３−若しくは４−エチルシクロヘキシル、２−トリフルオロメチルシクロプロピル、２−若しくは３−トリフルオロメチルシクロブチル、２−若しくは３−トリフルオロメチルシクロペンチル、２−，３−若しくは４−トリフルオロメチルシクロヘキシル、２−メトキシシクロプロピル、２−若しくは３−メトキシシクロブチル、２−若しくは３−メトキシシクロペンチル、２−，３−若しくは４−メトキシシクロヘキシル、２−，３−若しくは４−エトキシシクロヘキシル、２−，３−若しくは４−プロポキシシクロヘキシル、２−，３−若しくは４−イソプロポキシシクロヘキシル、２−，３−若しくは４−（１−エチルプロポキシ）シクロヘキシル、２−，３−若しくは４−（２−エチルプロポキシ）シクロヘキシル、２−カルボキシシクロプロピル、２−若しくは３−カルボキシシクロペンチル、２−，３−若しくは４−カルボキシシクロヘキシル、２−メトキシカルボニルシクロプロピル、２−若しくは３−メトキシカルボニルシクロペンチル、２−，３−若しくは４−メトキシカルボニルシクロヘキシル、２−ヒドロキシシクロプロピル、２−若しくは３−ヒドロキシシクロペンチル、２−，３−若しくは４−ヒドロキシシクロヘキシル、２−ホルミルシクロプロピル、２−若しくは３−ホルミルシクロペンチル、２−，３−若しくは４−ホルミルシクロヘキシル、２−アセチルシクロプロピル、２−若しくは３−アセチルシクロペンチル、２−，３−若しくは４−アセチルシクロヘキシル、２−アミノシクロプロピル、２−若しくは３−アミノシクロペンチル、２−，３−若しくは４−アミノシクロヘキシル、２−メチルアミノシクロプロピル、２−若しくは３−メチルアミノシクロブチル、２−若しくは３−メチルアミノシクロペンチル、２−，３−若しくは４−メチルアミノシクロヘキシル、２−ジメチルアミノシクロプロピル、２−若しくは３−ジメチルアミノシクロブチル、２−若しくは３−ジメチルアミノシクロペンチル、２−，３−若しくは４−ジメチルアミノシクロヘキシル、２−シアノシクロプロピル、２−若しくは３−シアノシクロペンチル、２−，３−若しくは４−シアノシクロヘキシル、２−若しくは３−シクロヘキシルシクロペンチル、２−，３−若しくは４−シクロヘキシルシクロヘキシル、２−フェニルシクロプロピル、２−若しくは３−フェニルシクロペンチル、２−，３−若しくは４−フェニルシクロヘキシル、３，４−ジフルオロシクロヘキシル、３，４−ジクロロシクロヘキシル、２，３−ジメト��シシクロヘキシル、３，４−ジメトキシシクロヘキシル、３，５−ジメトキシシクロヘキシル、３，４，５−トリメトキシシクロヘキシル基であり得、好適には、１乃至３個置換されたＣ3−Ｃ10シクロアルキル基（該置換基は、ハロゲン原子、低級アルキル基、ハロゲノ低級アルキル基、低級アルコキシ基、低級アルキルチオ基及び低級脂肪族アシル基から成る群から選択される基である。）であり、更に好適には、１乃至３個置換されたＣ3−Ｃ10シクロアルキル基（該置換基は、ハロゲン原子、低級アルキル基、ハロゲノ低級アルキル基、低級アルコキシ基及び低級脂肪族アシル基から成る群から選択される基である。）であり、より更に好適には、１個置換されたシクロヘキシル基（該置換基は、ハロゲン原子、低級アルキル基、ハロゲノ低級アルキル基、低級アルコキシ基及び低級脂肪族アシル基から成る群から選択される基である。）であり、最も好適には、１個置換されたシクロヘキシル基（該置換基は、フッ素原子、塩素原子、メチル、トリフルオロメチル、メトキシ及びアセチル基から成る群から選択される基である。）である。
【００４２】
Ｒ5の定義における「置換基群ａ及びｂから選択される基で１乃至３個置換されたＣ6−Ｃ10アリール基」の具体例は、例えば、２−，３−若しくは４−フルオロフェニル、２−，３−若しくは４−クロロフェニル、２−，３−若しくは４−ブロモフェニル、２−，３−若しくは４−ヨ−ドフェニル、２−，３−若しくは４−メチルフェニル、２−，３−若しくは４−エチルフェニル、２−，３−若しくは４−プロピルフェニル、２−，３−若しくは４−ブチルフェニル、２−，３−若しくは４−ペンチルフェニル、２−，３−若しくは４−トリフルオロメチルフェニル、２−，３−若しくは４−メトキシフェニル、２−，３−若しくは４−エトキシフェニル、２−，３−若しくは４−プロポキシフェニル、２−，３−若しくは４−イソプロポキシフェニル、２−，３−若しくは４−ブトキシフェニル、２−，３−若しくは４−（１−エチルプロポキシ）フェニル、２−，３−若しくは４−（２−エチルプロポキシ）フェニル、２−，３−若しくは４−メチルチオフェニル、２−，３−若しくは４−エチルチオフェニル、２−，３−若しくは４−カルボキシフェニル、２−，３−若しくは４−メトキシカルボニルフェニル、２−，３−若しくは４−エトキシカルボニルフェニル、２−，３−若しくは４−ヒドロキシフェニル、２−，３−若しくは４−ホルミルフェニル、２−，３−若しくは４−アセチルフェニル、２−，３−若しくは４−アミノフェニル、２−，３−若しくは４−メチルアミノフェニル、２−，３−若しくは４−ジメチルアミノフェニル、２−，３−若しくは４−シアノフェニル、２−，３−若しくは４−シクロペンチルフェニル、２−，３−若しくは４−シクロヘキシルフェニル、２−，３−若しくは４−ビフェニル、２，４−ジフルオロフェニル、３，４−ジフルオロフェニル、３，５−ジフルオロフェニル、２，４−ジクロロフェニル、３，４−ジクロロフェニル、３，５−ジクロロフェニル、３，４−ジブロモフェニル、２，３−ジメチルフェニル、３，４−ジメチルフェニル、３，５−ジメチルフェニル、２，３−ジメトキシフェニル、３，４−ジメトキシフェニル、３，５−ジメトキシフェニル、３，４，５−トリメトキシフェニル、３−フルオロ−４−メトキシフェニル、４−メチル−２−メトキシフェニル、６−フルオロ−４−メチル−２−メトキシフェニル、５−フルオロインデン−３−イル、５−フルオロインデン−３−イル、５−メチルインデン−３−イル、５−メトキシインデン−３−イル、５−フルオロインデン−２−イル、５−クロロインデン−２−イル、５−メチルインデン−２−イル、５−メトキシインデン−２−イル、５−ヒドロキシインデン−３−イル、５−ニトロインデン−３−イル、５−シクロヘキシルインデン−３−イル、５−フェニルインデン−３−イル、５−フェノキシインデン−３−イル、５−ベンジルオキシインデン−３−イル、５−フェニルチオインデン−３−イル、５−ヒドロキシインデン−２−イル、５−ニトロインデン−２−イル、５−シクロヘキシルインデン−２−イル、５−フェニルインデン−２−イル、５−フルオロナフタレン−２−イル、５−フルオロナフタレン−２−イル、５−メチルナフタレン−２−イル、５−メトキシナフタレン−２−イ��、５−フルオロナフタレン−１−イル、５−フルオロナフタレン−１−イル、５−メチルナフタレン−１−イル、５−メトキシナフタレン−１−イル、５−ヒドロキシナフタレン−２−イル、５−ニトロナフタレン−２−イル、５−シクロヘキシルナフタレン−２−イル、５−フェニルナフタレン−２−イル、５−フェノキシナフタレン−２−イル、５−ベンジルオキシナフタレン−２−イル、５−フェニルチオナフタレン−２−イル、５−ヒドロキシナフタレン−１−イル、５−ニトロナフタレン−１−イル、５−シクロヘキシルナフタレン−１−イル、５−フェニルナフタレン−１−イル基であり、好適には、１乃至３個置換されたＣ6−Ｃ10アリール基（該置換基は、ハロゲン原子、低級アルキル基、ハロゲノ低級アルキル基、低級アルコキシ基、低級アルキルチオ基及び低級脂肪族アシル基から成る群から選択される基である。）であり、更に好適には、１乃至３個置換されたＣ6−Ｃ10アリール基（該置換基は、ハロゲン原子、低級アルキル基、ハロゲノ低級アルキル基、低級アルコキシ基及び低級脂肪族アシル基から成る群から選択される基である。）であり、より更に好適には、１乃至３個置換されたフェニル基（該置換基は、ハロゲン原子、低級アルキル基、ハロゲノ低級アルキル基、低級アルコキシ基及び低級脂肪族アシル基から成る群から選択される基である。）であり、更により好適には、１乃至２個置換されたフェニル基（該置換基は、フッ素原子、塩素原子、メチル、トリフルオロメチル、メトキシ及びアセチル基から成る群から選択される基である。但し、メトキシ基については、１乃至３個置換されたフェニル基が好ましい。）であり、最も好適には、３−フルオロフェニル、４−フルオロフェニル、３，４−ジフルオロフェニル、３，５−ジフルオロフェニル、３−クロロフェニル、４−クロロフェニル、３，４−ジクロロフェニル、３，５−ジクロロフェニル、３−メチルフェニル、４−メチルフェニル、３，４−ジメチルフェニル、３，５−ジメチルフェニル、３−トリフルオロメチルフェニル、４−トリフルオロメチルフェニル、３，４−ジトリフルオロメチルフェニル、３，５−ジトリフルオロメチルフェニル、３−メトキシフェニル、４−メトキシフェニル、３，４−ジメトキシフェニル、３，５−ジメトキシフェニル、３，４，５−トリメトキシフェニル、３−アセチルフェニル又は４−アセチルフェニル基である。
【００４３】
Ｒ5の定義における「置換基群ａ及びｂから選択される基で１乃至３個置換された、硫黄原子、酸素原子及び／又は窒素原子を１乃至３個含む５乃至７員複素環基」の具体例は、例えば、３−，４−若しくは５−メチルフラン−２−イル、２−，４−若しくは５−メチルフラン−３−イル、３−，４−若しくは５−フルオロチオフェン−２−イル、２−，４−若しくは５−フルオロフラン−３−イル、３−，４−若しくは５−ブロモチオフェン−２−イル、２−，４−若しくは５−ブロモフラン−３−イル、３−，４−若しくは５−メチルチオフェン−２−イル、２−，４−若しくは５−メチルチオフェン−３−イル、３−，４−若しくは５−エチルチオフェン−２−イル、２−，４−若しくは５−エチルチオフェン−３−イル、３−，４−若しくは５−メトキシチオフェン−２−イル、２−，４−若しくは５−メトキシチオフェン−３−イル、３−若しくは４−メチルチアゾ−ル−５−イル、３−，４−若しくは５−フルオロベンゾチオフェン−２−イル、３−，４−若しくは５−ブロモベンゾチオフェン−２−イル、３−，４−若しくは５−メチルベンゾチオフェン−２−イル、３−，４−若しくは５−メトキシベンゾチオフェン−２−イル、２−，４−若しくは５−フルオロベンゾチオフェン−３−イル、２−，４−若しくは５−ブロモベンゾチオフェン−３−イル、２−，４−若しくは５−メチルベンゾチオフェン−３−イル、２−，４−若しくは５−メトキシベンゾチオフェン−３−イル、４−，５−，６−若しくは７−メチルベンゾチオフェン−２−イル、３−，４−若しくは５−ヒドロキシフラン−２−イル、２−，４−若しくは５−ヒドロキシフラン−３−イル、３−，４−若しくは５−ヒドロキシチオフェン−２−イル、３−，４−若しくは５−ニトロチオフェン−２−イル、３−，４−若しくは５−フェニルチオフェン−２−イル、２−，４−若しくは５−ヒドロキシチオフェン−３−イル、２−，４−若しくは５−シアノチオフェン−３−イル、１−，２−若しくは３−ヒドロキシピリジン−４−イル、１−，２−若しくは３−シアノピリジン−４−イル、１−，２−若しくは３−フェニルピリジン−４−イル基であり、好適には、３−，４−若しくは５−フルオロチオフェン−２−イル又は２−，４−若しくは５−フルオロフラン−３−イル基である。
【００４４】
「その薬理上許容される塩」とは、本発明の一般式（Ｉ）を有する化合物は、アミノ基のような塩基性の基を有する場合には酸と反応させることにより、又、リン酸基のような酸性基を有する場合には塩基と反応させることにより、塩にすることができるので、その塩を示す。
【００４５】
塩基性の基に基づく塩は、例えば、フッ化水素酸塩、塩酸塩、臭化水素酸塩、ヨウ化水素酸塩のようなハロゲン化水素酸塩、硝酸塩、過塩素酸塩、硫酸塩、リン酸塩等の無機酸塩；メタンスルホン酸塩、トリフルオロメタンスルホン酸塩、エタンスルホン酸塩のような低級アルカンスルホン酸塩、ベンゼンスルホン酸塩、ｐ−トルエンスルホン酸塩のようなアリールスルホン酸塩、酢酸塩、リンゴ酸塩、フマール酸塩、コハク酸塩、クエン酸塩、アスコルビン酸塩、酒石酸塩、シュウ酸塩、マレイン酸塩等の有機酸塩；又はグリシン塩、リジン塩、アルギニン塩、オルニチン塩、グルタミン酸塩、アスパラギン酸塩のようなアミノ酸塩であり得、好適には、有機酸塩（特に、フマール酸塩、シュウ酸塩若しくはマレイン酸塩）又はハロゲン化水素酸塩（特に、塩酸塩）である。
【００４６】
一方、酸性の基に基づく塩は、例えば、ナトリウム塩、カリウム塩、リチウム塩のようなアルカリ金属塩、カルシウム塩、マグネシウム塩のようなアルカリ土類金属塩、アルミニウム塩、鉄塩等の金属塩；アンモニウム塩のような無機塩、ｔ−オクチルアミン塩、ジベンジルアミン塩、モルホリン塩、グルコサミン塩、フェニルグリシンアルキルエステル塩、エチレンジアミン塩、Ｎ−メチルグルカミン塩、グアニジン塩、ジエチルアミン塩、トリエチルアミン塩、ジシクロヘキシルアミン塩、Ｎ，Ｎ’−ジベンジルエチレンジアミン塩、クロロプロカイン塩、プロカイン塩、ジエタノ−ルアミン塩、Ｎ−ベンジルフェネチルアミン塩、ピペラジン塩、テトラメチルアンモニウム塩、トリス（ヒドロキシメチル）アミノメタン塩のような有機塩等のアミン塩；又はグリシン塩、リジン塩、アルギニン塩、オルニチン塩、グルタミン酸塩、アスパラギン酸塩のようなアミノ酸塩であり得、好適には、アルカリ金属塩（特に、ナトリウム塩）である。
【００４７】
本発明の一般式（Ｉ）を有する化合物、その薬理上許容される塩又はその薬理上許容されるエステルは、大気中に放置したり、又は、再結晶をすることにより、水分を吸収し、吸着水が付いたり、水和物となる場合があり、そのような水和物も本発明の塩に包含される。
【００４８】
本発明の一般式（Ｉ）を有する化合物、その薬理上許容される塩又はその薬理上許容されるエステルは、その分子内に不斉炭素原子を有するので、光学異性体が存在する。本発明の化合物においては、光学異性体および光学異性体の混合物がすべて単一の式、即ち一般式（Ｉ）で示されている。従って、本発明は光学異性体および光学異性体の任意の割合の混合物をもすべて含むものである。
【００４９】
本発明の一般式（Ｉ）を有する化合物は、好適には、式−ＮＲ1Ｒ2を有する基が結合している不斉炭素原子に関して、Ｒの絶対配位を有する化合物である。
【００５０】
上記における「エステル」とは、前述の一般式（Ｉ）を有する化合物は、エステルにすることができるので、そのエステルをいい、そのようなエステルとしては、「ヒドロキシ基のエステル」及び「カルボキシル基のエステル」を挙げることができ、各々のエステル残基が「反応における一般的保護基」又は「生体内で加水分解のような生物学的方法により開裂し得る保護基」であるエステルをいう。
【００５１】
「反応における一般的保護基」とは、加水素分解、加水分解、電気分解、光分解のような化学的方法により開裂し得る保護基をいう。
【００５２】
「ヒドロキシ基のエステル」に斯かる「反応における一般的保護基」は、例えば、
前記「低級脂肪族アシル基」、クロロアセチル、ジクロロアセチル、トリクロロアセチル、トリフルオロアセチルのようなハロゲノ低級脂肪族アシル基、メトキシアセチルのような低級アルコキシで置換された低級脂肪族アシル基などの「脂肪族アシル類」；
ベンゾイル、１−インダンカルボニル、２−インダンカルボニル、１−若しくは２−ナフトイルのような芳香族アシル基、４−クロロベンゾイル、４−フルオロベンゾイル、２，４，６−トリメチルベンゾイル、４−トルオイル、４−アニソイル４−ニトロベンゾイル、２−ニトロベンゾイル、２−（メトキシカルボニル）ベンゾイル、４−フェニルベンゾイルのような前記置換基群ａから選択される基で１乃至３個置換された芳香族アシル基などの「芳香族アシル類」；
テトラヒドロピラン−２−イル、３−ブロモテトラヒドロピラン−2−イル、４−メトキシテトラヒドロピラン−４−イル、テトラヒドロチオピラン−２−イル、４−メトキシテトラヒドロチオピラン−４−イルのような「テトラヒドロピラニル又はテトラヒドロチオピラニル類」；
テトラヒドロフラン−２−イル、テトラヒドロチオフラン−２−イルのような「テトラヒドロフラニル又はテトラヒドロチオフラニル類」；
トリメチルシリル、トリエチルシリル、イソプロピルジメチルシリル、ｔ−ブチルジメチルシリル、メチルジイソプロピルシリル、メチルジ−ｔ−ブチルシリル、トリイソプロピルシリルのようなトリ低級アルキルシリル基、ジフェニルメチルシリル、ジフェニルブチルシリル、ジフェニルイソプロピルシリル、フェニルジイソプロピルシリルのようなアリールまたはアリールと低級アルキルとでトリ置換されたシリル基などの「シリル類」；
メトキシメチル、１,１−ジメチル−１−メトキシメチル、エトキシメチル、プロポキシメチル、イソプロポキシメチル、ブトキシメチル、ｔ−ブトキシメチルのような低級アルコキシメチル基、２−メトキシエトキシメチルのような低級アルコキシ化低級アルコキシメチル基、２，２，２−トリクロロエトキシメチル、ビス(２−クロロエトキシ) メチルのようなハロゲノ低級アルコキシメチル等の「アルコキシメチル基」；
１−エトキシエチル、１−( イソプロポキシ) エチルのような低級アルコキシ化エチル基、２，２，２−トリクロロエチルのようなハロゲン化エチル基等の「置換エチル類」；
ベンジル、フェネチル、３−フェニルプロピル、α−ナフチルメチル、β−ナフチルメチル、ジフェニルメチル、トリフェニルメチル、α−ナフチルジフェニルメチル、９−アンスリルメチルのような１乃至３個のアリール基で置換された低級アルキル基、４−メチルベンジル、２，４，６−トリメチルベンジル、３，４，５−トリメチルベンジル、４−メトキシベンジル、４−メトキシフェニルジフェニルメチル、２−ニトロベンジル、４−ニトロベンジル、４−クロロベンジル、４−ブロモベンジル、４−シアノベンジル、４−シアノベンジルジフェニルメチル、ビス（２−ニトロフェニル）メチル、ピペロニルのような低級アルキル、低級アルコキシ、ニトロ、ハロまたはシアノでアリール環が置換された１〜３個のアリール基で置換された低級アルキル基などの「アラルキル類」；
前記「低級アルコキシカルボニル基」、２，２，２−トリクロロエトキシカルボニル、２−トリメチルシリルエトキシカルボニルのようなハロゲンまたはトリ低級アルキルシリルで置換された低級アルコキシカルボニル基などの「アルコキシカルボニル類」；
ビニルオキシカルボニル、アリルオキシカルボニルのような「アルケニルオキシカルボニル類」；又は
ベンジルオキシカルボニルのようなアラルキルオキシカルボニル基、４−メトキシベンジルオキシカルボニル、３，４−ジメトキシベンジルオキシカルボニル、２−ニトロベンジルオキシカルボニル、４−ニトロベンジルオキシカルボニルのような前記置換基群ａから選択される基で１乃至３個置換されたアラルキルオキシカルボニル基などの「アラルキルオキシカルボニル類」である。
【００５３】
一方、「生体内で加水分解のような生物学的方法により開裂し得る保護基」とは、人体内で加水分解等の生物学的方法により開裂し、フリーの酸又はその塩を生成する保護基をいい、そのような誘導体か否かは、ラットやマウスのような実験動物に静脈注射により投与し、その後の動物の体液を調べ、元となる化合物又はその薬理学的に許容される塩を検出できることにより決定できる。「ヒドロキシ基のエステル」に斯かる、「生体内で加水分解のような生物学的方法により開裂し得る保護基」は、例えば、
エチルカルボニルオキシメチル、ピバロイルオキシメチル、ジメチルアミノアセチルキシメチル、１−アセトキシエチルのようなアシルオキシアルキル類；
１−（メトキシカルボニルオキシ）エチル、１−（エトキシカルボニルオキシ）エチル、エトキシカルボニルオキシメチル、１−（イソプロポキシカルボニルオキシ）エチル、１−（ｔ−ブトキシカルボニルオキシ）エチル、１−（エトキシカルボニルオキシ）プロピル、１−（シクロヘキシルオキシカルボニルオキシ）エチルのような１−（アルコキシカルボニルオキシ）アルキル類；
フタリジル基；
４−メチル−オキソジオキソレニルメチル、４−フェニル−オキソジオキソレニルメチル、オキソジオキソレニルメチルのようなオキソジオキソレニルメチル基等の「カルボニルオキシアルキル類」；
前記「脂肪族アシル類」；
前記「芳香族アシル類」；
「コハク酸のハーフエステル塩残基」；
「リン酸エステル塩残基」；
「アミノ酸等のエステル形成残基」；
カルバモイル基；
ベンジリデンのようなアラルキリデン基；メトキシエチリデン、エトキシエチリデンのようなアルコキシエチリデン基；オキソメチレン；チオキソメチレンのような「２つのヒドロキシ基の保護基」；又は
ピバロイルオキシメチルオキシカルボニルのような「カルボニルオキシアルキルオキシカルボニル基」であり、好適には、低級脂肪族アシル基、芳香族アシル基又は置換基群ａから選択される基で１乃至３個置換された芳香族アシル基である。
【００５４】
上記「ヒドロキシ基の保護基」として、特に好適には、脂肪族アシル基又は芳香族アシル基である。
【００５５】
「カルボキシル基のエステル」に斯かる「反応における一般的保護基」は、好適には、前記「低級アルキル基」；エテニル、１−プロペニル、２−プロペニル、１−メチル−２−プロペニル、１−メチル−１−プロペニル、２−メチル−１−プロペニル、２−メチル−２−プロペニル、２−エチル−２−プロペニル、１−ブテニル、２−ブテニル、１−メチル−２−ブテニル、１−メチル−１−ブテニル、３−メチル−２−ブテニル、１−エチル−２−ブテニル、３−ブテニル、１−メチル−３−ブテニル、２−メチル−３−ブテニル、１−エチル−３−ブテニル、１−ペンテニル、２−ペンテニル、１−メチル−２−ペンテニル、２−メチル−２−ペンテニル、３−ペンテニル、１−メチル−３−ペンテニル、２−メチル−３−ペンテニル、４−ペンテニル、１−メチル−４−ペンテニル、２−メチル−４−ペンテニル、１−ヘキセニル、２−ヘキセニル、３−ヘキセニル、４−ヘキセニル、５−ヘキセニルのような低級アルケニル基；エチニル、２−プロピニル、１−メチル−２−プロピニル、２−メチル−２−プロピニル、２−エチル−２−プロピニル、２−ブチニル、１−メチル−２−ブチニル、２−メチル−２−ブチニル、１−エチル−２−ブチニル、３−ブチニル、１−メチル−３−ブチニル、２−メチル−３−ブチニル、１−エチル−３−ブチニル、２−ペンチニル、１−メチル−２−ペンチニル、２−メチル−２−ペンチニル、３−ペンチニル、１−メチル−３−ペンチニル、２−メチル−３−ペンチニル、４−ペンチニル、１−メチル−４−ペンチニル、２−メチル−４−ペンチニル、２−ヘキシニル、３−ヘキシニル、４−ヘキシニル、５−ヘキシニルのような低級アルキニル基；前記「ハロゲノ低級アルキル」；２−ヒドロキシエチル、２，３−ジヒドロキシプロピル、３−ヒドロキシプロピル、３，４−ジヒドロキシブチル、４−ヒドロキシブチルのようなヒドロキシ「低級アルキル基」；アセチルメチルのような「低級脂肪族アシル」−「低級アルキル基」；前記「アラルキル基」；又は前記「シリル基」である。
【００５６】
「カルボキシル基のエステル」に斯かる「生体内で加水分解のような生物学的方法により開裂し得る保護基」は、好適には、メトキシエチル、１−エトキシエチル、１−メチル−１−メトキシエチル、１−（イソプロポキシ）エチル、２−メトキシエチル、２−エトキシエチル、１，１−ジメチル−１−メトキシエチル、エトキシメチル、ｎ−プロポキシメチル、イソプロポキシメチル、ｎ−ブトキシメチル、ｔ−ブトキシメチルのような低級アルコキシ低級アルキル基、２−メトキシエトキシメチルのような低級アルコキシ化低級アルコキシ低級アルキル基、フェノキシメチルのような「アリール」オキシ「低級アルキル基」、２，２，２−トリクロロエトキシメチル、ビス（２−クロロエトキシ）メチルのようなハロゲン化低級アルコキシ低級アルキル基等の「アルコキシアルキル基」；メトキシカルボニルメチルのような「「低級アルコキシ」カルボニル「低級アルキル基」」；シアノメチル、２−シアノエチルのような「シアノ「低級アルキル基」」；メチルチオメチル、エチルチオメチルのような「「低級アルキル」チオメチル基」；フェニルチオメチル、ナフチルチオメチルのような「「アリール」チオメチル基」；２−メタンスルホニルエチル、２−トリフルオロメタンスルホニルエチルのような「ハロゲンで置換されていてもよい「低級アルキル」スルホニル「低級アルキル基」」；２−ベンゼンスルホニルエチル、２−トルエンスルホニルエチルのような「「アリール」スルホニル「低級アルキル基」」；前記「１−（アシルオキシ）「低級アルキル基」」；前記「フタリジル基」；前記「アリール基」；前記「低級アルキル基」；カルボキシメチルのような「カルボキシアルキル基」；又はフェニルアラニンのような「アミノ酸のアミド形成残基」である。
【００５７】
上記「カルボキシ基のエステル」に斯かる「反応における一般的保護基」及び「生体内で加水分解のような生物学的方法により開裂し得る保護基」において、更に好適には、低級アルキル又はアラルキル基である。
【００５８】
本発明の一般式（Ｉ）を有する化合物の具体例としては、例えば、下記表１及び表２に記載の化合物を挙げることができるが、本発明は、これらの化合物に限定されるものではない。なお、同一の化合物番号で表される化合物は、ＺがＯ又は−ＣＨ2−の２つの化合物を示す。
【００５９】
表中の略号は以下の通りである。
Ｂｕ                ：        ブチル基
ｉＢｕ              ：        イソブチル基
Ｂｚ                ：        ベンジル基
Ｅｔ                ：        エチル基
ｃＨｘ              ：        シクロヘキシル基
Ｍｅ                ：        メチル基
Ｎｐ（１）            ：        ナフタレン−１−イル基
Ｎｐ（２）            ：        ナフタレン−２−イル基
Ｐｈ                ：        フェニル基
ｃＰｎ              ：        シクロペンチル基
Ｐｒ                ：        プロピル基
ｉＰｒ              ：        イソプロピル基。
【００６０】
表１
【００６１】
【化７】
0004140698.tif 000005
【００６２】
【表１】
――――――――――――――――――――――――――――――――――――
Compd.  R1    R2  R3  Ra3  R4   n   -X-Y-R5                       R6  R7
――――――――――――――――――――――――――――――――――――
1-1     H     H  H   H   Me  1   -(CH2)5-cHx                    H    H
1-2     H     H  H   H   Me  1   -(CH2)6-cHx                    H    H
1-3     H     H  H   H   Me  1   -CH=CH-(CH2)3-cHx              H    H
1-4     H     H  H   H   Me  1   -CH=CH-(CH2)4-cHx              H    H
1-5     H     H  H   H   Me  1   -C≡C-(CH2)3-cHx               H    H
1-6     H     H  H   H   Me  1   -C≡C-(CH2)4-cHx               H    H
1-7     H     H  H   H   Me  1   -CO-(CH2)4-cHx                 H    H
1-8     H     H  H   H   Me  1   -CO-(CH2)5-cHx                 H    H
1-9     H     H  H   H   Me  1   -CH(OH)-(CH2)4-cHx             H    H
1-10    H     H  H   H   Me  1   -CH(OH)-(CH2)5-cHx             H    H
1-11    H     H  H   H   Me  1   -4-(cHx-CH2O)Ph                H    H
1-12    H     H  H   H   Me  1   -(4-BzO-Ph)                   H    H
1-13    H     H  H   H   Me  1   -C≡C-CH2O-cPn                 H    H
1-14    H     H  H   H   Me  1   -C≡C-(CH2)2O-cPn              H    H
1-15    H     H  H   H   Me  1   -C≡C-CH2O-cHx                 H    H
1-16    H     H  H   H   Me  1   -C≡C-(CH2)2O-cHx              H    H
1-17    H     H  H   H   Me  1   -C≡C-CH2O-Ph                  H    H
1-18    H     H  H   H   Me  1   -C≡C-(CH2)2O-Ph               H    H
1-19    H     H  H   H   Me  2   -(CH2)2-cHx                    H    H
1-20    H     H  H   H   Me  2   -(CH2)2-cHx                    H    H
1-21    CO2Me H  H   H   Me  2   -(CH2)2-cHx                    H    H
1-22    CO2Et H  H   H   Me  2   -(CH2)2-cHx                    H    H
1-23    H     H  H   H   Me  2   -(CH2)2-(4-F-cHx)              H    H
1-24    H     H  H   H   Me  2   -(CH2)2-(4-Me-cHx)             H    H
1-25    H     H  H   H   Me  2   -(CH2)2-(4-Et-cHx)             H    H
1-26    H     H  H   H   Me  2   -(CH2)2-(4-CF3-cHx)            H    H
1-27    H     H  H   H   Me  2   -(CH2)2-(4-MeO-cHx)            H    H
1-28    H     H  H   H   Me  2   -(CH2)2-(4-EtO-cHx)            H    H
1-29    H     H  H   H   Me  2   -(CH2)2-(4-MeS-cHx)            H    H
1-30    H     H  H   H   Me  2   -(CH2)2-(4-cHx-cHx)            H    H
1-31    H     H  H   H   Me  2   -(CH2)2-(4-Ph-cHx)             H    H
1-32    H     H  H   H   Me  2   -(CH2)2-Ph                     H    H
1-33    H     H  H   H   Me  2   -(CH2)2-Ph                     H    H
1-34    CO2Me H  H   H   Me  2   -(CH2)2-Ph                     H    H
1-35    CO2Et H  H   H   Me  2   -(CH2)2-Ph                     H    H
1-36    H     H  H   H   Me  2   -(CH2)2-(4-F-Ph)               H    H
1-37    H     H  H   H   Me  2   -(CH2)2-(4-Me-Ph)              H    H
1-38    H     H  H   H   Me  2   -(CH2)2-(4-Et-Ph)              H    H
1-39    H     H  H   H   Me  2   -(CH2)2-(4-CF3-Ph)             H    H
1-40    H     H  H   H   Me  2   -(CH2)2-(4-MeO-Ph)             H    H
1-41    H     H  H   H   Me  2   -(CH2)2-(4-EtO-Ph)             H    H
1-42    H     H  H   H   Me  2   -(CH2)2-(4-MeS-Ph)             H    H
1-43    H     H  H   H   Me  2   -(CH2)2-(4-cHx-Ph)             H    H
1-44    H     H  H   H   Me  2   -(CH2)2-(4-Ph-Ph)              H    H
1-45    H     H  H   H   Me  2   -(CH2)3-cHx                    H    H
1-46    H     H  Me  Me  Me  2   -(CH2)3-cHx                    H    H
1-47    CO2Me H  H   H   Me  2   -(CH2)3-cHx                    H    H
1-48    CO2Et H  H   H   Me  2   -(CH2)3-cHx                    H    H
1-49    H     H  H   H   Me  2   -(CH2)3-(4-F-cHx)              H    H
1-50    H     H  H   H   Me  2   -(CH2)3-(4-Me-cHx)             H    H
1-51    H     H  H   H   Me  2   -(CH2)3-(4-Et-cHx)             H    H
1-52    H     H  H   H   Me  2   -(CH2)3-(4-CF3-cHx)            H    H
1-53    H     H  H   H   Me  2   -(CH2)3-(4-MeO-cHx)            H    H
1-54    H     H  H   H   Me  2   -(CH2)3-(4-EtO-cHx)            H    H
1-55    H     H  H   H   Me  2   -(CH2)3-(4-MeS-cHx)            H    H
1-56    H     H  H   H   Me  2   -(CH2)3-(4-cHx-cHx)            H    H
1-57    H     H  H   H   Me  2   -(CH2)3-(4-Ph-cHx)             H    H
1-58    H     H  H   H   Me  2   -(CH2)3-Ph                     H    H
1-59    H     H  Me  Me  Me  2   -(CH2)3-Ph                     H    H
1-60    CO2Me H  H   H   Me  2   -(CH2)3-Ph                     H    H
1-61    CO2Et H  H   H   Me  2   -(CH2)3-Ph                     H    H
1-62    H     H  H   H   Me  2   -(CH2)3-(4-F-Ph)               H    H
1-63    H     H  H   H   Me  2   -(CH2)3-(4-Me-Ph)              H    H
1-64    H     H  H   H   Me  2   -(CH2)3-(4-Et-Ph)              H    H
1-65    H     H  H   H   Me  2   -(CH2)3-(4-CF3-Ph)             H    H
1-66    H     H  H   H   Me  2   -(CH2)3-(4-MeO-Ph)             H    H
1-67    H     H  H   H   Me  2   -(CH2)3-(4-EtO-Ph)             H    H
1-68    H     H  H   H   Me  2   -(CH2)3-(4-MeS-Ph)             H    H
1-69    H     H  H   H   Me  2   -(CH2)3-(4-cHx-Ph)             H    H
1-70    H     H  H   H   Me  2   -(CH2)3-(4-Ph-Ph)              H    H
1-71    H     H  H   H   Me  2   -(CH2)4-cHx                    H    H
1-72    H     H  H   H   Me  2   -(CH2)4-cHx                    H    H
1-73    CO2Me H  H   H   Me  2   -(CH2)4-cHx                    H    H
1-74    CO2Et H  H   H   Me  2   -(CH2)4-cHx                    H    H
1-75    H     H  H   H   Me  2   -(CH2)4-(4-F-cHx)              H    H
1-76    H     H  H   H   Me  2   -(CH2)4-(4-Me-cHx)             H    H
1-77    H     H  H   H   Me  2   -(CH2)4-(4-Et-cHx)             H    H
1-78    H     H  H   H   Me  2   -(CH2)4-(4-CF3-cHx)            H    H
1-79    H     H  H   H   Me  2   -(CH2)4-(4-MeO-cHx)            H    H
1-80    H     H  H   H   Me  2   -(CH2)4-(4-EtO-cHx)            H    H
1-81    H     H  H   H   Me  2   -(CH2)4-(4-MeS-cHx)            H    H
1-82    H     H  H   H   Me  2   -(CH2)4-(4-cHx-cHx)            H    H
1-83    H     H  H   H   Me  2   -(CH2)4-(4-Ph-cHx)             H    H
1-84    H     H  H   H   Me  2   -(CH2)4-Ph                     H    H
1-85    H     H  H   H   Me  2   -(CH2)4-Ph                     H    H
1-86    CO2Me H  H   H   Me  2   -(CH2)4-Ph                     H    H
1-87    CO2Et H  H   H   Me  2   -(CH2)4-Ph                     H    H
1-88    H     H  H   H   Me  2   -(CH2)4-(4-F-Ph)               H    H
1-89    H     H  H   H   Me  2   -(CH2)4-(4-Me-Ph)              H    H
1-90    H     H  H   H   Me  2   -(CH2)4-(4-Et-Ph)              H    H
1-91    H     H  H   H   Me  2   -(CH2)4-(4-CF3-Ph)             H    H
1-92    H     H  H   H   Me  2   -(CH2)4-(4-MeO-Ph)             H    H
1-93    H     H  H   H   Me  2   -(CH2)4-(4-EtO-Ph)             H    H
1-94    H     H  H   H   Me  2   -(CH2)4-(4-MeS-Ph)             H    H
1-95    H     H  H   H   Me  2   -(CH2)4-(4-cHx-Ph)             H    H
1-96    H     H  H   H   Me  2   -(CH2)4-(4-Ph-Ph)              H    H
1-97    H     H  H   H   Me  2   -(CH2)5-cPn                    H    H
1-98    H     H  H   H   Me  2   -(CH2)5-cHx                    H    H
1-99    H     H  H   H   Me  2   -(CH2)5-cHx                    Me   H
1-100   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)5-cHx                    H    Me
1-101   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)5-cHx                    F    H
1-102   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)5-cHx                    H    F
1-103   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)5-cHx                    H    H
1-104   CO2Me H  H   H   Me  2   -(CH2)5-cHx                    H    H
1-105   CO2Et H  H   H   Me  2   -(CH2)5-cHx                    H    H
1-106   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)5-(3-F-cHx)              H    H
1-107   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)5-(4-F-cHx)              H    H
1-108   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)5-(4-Cl-cHx)             H    H
1-109   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)5-(4-Br-cHx)             H    H
1-110   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)5-(3-Me-cHx)             H    H
1-111   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)5-(4-Me-cHx)             H    H
1-112   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)5-(3-Et-cHx)             H    H
1-113   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)5-(4-Et-cHx)             H    H
1-114   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)5-(3-Pr-cHx)             H    H
1-115   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)5-(4-Pr-cHx)             H    H
1-116   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)5-(4-iPr-cHx)            H    H
1-117   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)5-(3-Bu-cHx)             H    H
1-118   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)5-(4-Bu-cHx)             H    H
1-119   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)5-(3-CF3-cHx)            H    H
1-120   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)5-(4-CF3-cHx)            H    H
1-121   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)5-(3-MeO-cHx)            H    H
1-122   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)5-(4-MeO-cHx)            H    H
1-123   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)5-(3-EtO-cHx)            H    H
1-124   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)5-(4-EtO-cHx)            H    H
1-125   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)5-(3-PrO-cHx)            H    H
1-126   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)5-(4-PrO-cHx)            H    H
1-127   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)5-(3-iPrO-cHx)           H    H
1-128   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)5-(4-iPrO-cHx)           H    H
1-129   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)5-[3-(2-Et-PrO)-cHx]     H    H
1-130   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)5-[4-(2-Et-PrO)-cHx]     H    H
1-131   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)5-(3-iBuO-cHx)           H    H
1-132   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)5-(4-iBuO-cHx)           H    H
1-133   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)5-(3-MeS-cHx)            H    H
1-134   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)5-(4-MeS-cHx)            H    H
1-135   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)5-(3-EtS-cHx)            H    H
1-136   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)5-(4-EtS-cHx)            H    H
1-137   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)5-(3-PrS-cHx)            H    H
1-138   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)5-(4-PrS-cHx)            H    H
1-139   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)5-(3-iPrS-cHx)           H    H
1-140   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)5-(4-iPrS-cHx)           H    H
1-141   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)5-[3-(2-Et-PrS)-cHx]     H    H
1-142   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)5-[4-(2-Et-PrS)-cHx]     H    H
1-143   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)5-(3-iBuS-cHx)           H    H
1-144   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)5-(4-iBuS-cHx)           H    H
1-145   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)5-(3-cHx-cHx)            H    H
1-146   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)5-(4-cHx-cHx)            H    H
1-147   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)5-(3-Ph-cHx)             H    H
1-148   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)5-(4-Ph-cHx)             H    H
1-149   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)5-(2,4-diMe-cHx)         H    H
1-150   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)5-(3,4-diMe-cHx)         H    H
1-151   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)5-(3,5-diMe-cHx)         H    H
1-152   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)5-Ph                     H    H
1-153   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)5-Ph                     Me   H
1-154   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)5-Ph                     H    Me
1-155   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)5-Ph                     F    H
1-156   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)5-Ph                     H    F
1-157   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)5-Ph                     H    H
1-158   CO2Me H  H   H   Me  2   -(CH2)5-Ph                     H    H
1-159   CO2Et H  H   H   Me  2   -(CH2)5-Ph                     H    H
1-160   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)5-(3-F-Ph)               H    H
1-161   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)5-(4-F-Ph)               H    H
1-162   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)5-(4-Cl-Ph)              H    H
1-163   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)5-(4-Br-Ph)              H    H
1-164   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)5-(3-Me-Ph)              H    H
1-165   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)5-(4-Me-Ph)              H    H
1-166   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)5-(3-Et-Ph)              H    H
1-167   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)5-(4-Et-Ph)              H    H
1-168   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)5-(3-Pr-Ph)              H    H
1-169   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)5-(4-Pr-Ph)              H    H
1-170   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)5-(3-iPr-Ph)             H    H
1-171   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)5-(4-iPr-Ph)             H    H
1-172   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)5-(3-Bu-Ph)              H    H
1-173   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)5-(4-Bu-Ph)              H    H
1-174   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)5-(3-CF3-Ph)             H    H
1-175   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)5-(4-CF3-Ph)             H    H
1-176   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)5-(3-MeO-Ph)             H    H
1-177   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)5-(4-MeO-Ph)             H    H
1-178   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)5-(3-EtO-Ph)             H    H
1-179   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)5-(4-EtO-Ph)             H    H
1-180   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)5-(3-PrO-Ph)             H    H
1-181   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)5-(4-PrO-Ph)             H    H
1-182   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)5-(3-iPrO-Ph)            H    H
1-183   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)5-(4-iPrO-Ph)            H    H
1-184   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)5-[3-(2-Et-PrO)-Ph]      H    H
1-185   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)5-[4-(2-Et-PrO)-Ph]      H    H
1-186   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)5-(3-iBuO-Ph)            H    H
1-187   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)5-(4-iBuO-Ph)            H    H
1-188   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)5-(3-MeS-Ph)             H    H
1-189   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)5-(4-MeS-Ph)             H    H
1-190   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)5-(3-EtS-Ph)             H    H
1-191   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)5-(4-EtS-Ph)             H    H
1-192   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)5-(3-PrS-Ph)             H    H
1-193   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)5-(4-PrS-Ph)             H    H
1-194   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)5-(3-iPrS-Ph)            H    H
1-195   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)5-(4-iPrS-Ph)            H    H
1-196   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)5-[3-(2-Et-PrS)-Ph]      H    H
1-197   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)5-[4-(2-Et-PrS)-Ph]      H    H
1-198   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)5-(3-iBuS-Ph)            H    H
1-199   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)5-(4-iBuS-Ph)            H    H
1-200   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)5-(3-cHx-Ph)             H    H
1-201   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)5-(4-cHx-Ph)             H    H
1-202   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)5-(3-Ph-Ph)              H    H
1-203   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)5-(4-Ph-Ph)              H    H
1-204   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)5-(2,4-diMe-Ph)          H    H
1-205   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)5-(3,4-diMe-Ph)          H    H
1-206   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)5-(3,5-diMe-Ph)          H    H
1-207   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)5-Np(1)                  H    H
1-208   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)5-Np(2)                  H    H
1-209   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)6-cPn                    H    H
1-210   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)6-cHx                    H    H
1-211   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)6-cHx                    Me   H
1-212   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)6-cHx                    H    Me
1-213   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)6-cHx                    F    H
1-214   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)6-cHx                    H    F
1-215   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)6-cHx                    H    H
1-216   CO2Me H  H   H   Me  2   -(CH2)6-cHx                    H    H
1-217   CO2Et H  H   H   Me  2   -(CH2)6-cHx                    H    H
1-218   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)6-(3-F-cHx)              H    H
1-219   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)6-(4-F-cHx)              H    H
1-220   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)6-(4-Cl-cHx)             H    H
1-221   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)6-(4-Br-cHx)             H    H
1-222   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)6-(3-Me-cHx)             H    H
1-223   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)6-(4-Me-cHx)             H    H
1-224   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)6-(3-Et-cHx)             H    H
1-225   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)6-(4-Et-cHx)             H    H
1-226   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)6-(3-Pr-cHx)             H    H
1-227   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)6-(4-Pr-cHx)             H    H
1-228   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)6-(4-iPr-cHx)            H    H
1-229   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)6-(3-Bu-cHx)             H    H
1-230   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)6-(4-Bu-cHx)             H    H
1-231   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)6-(3-CF3-cHx)            H    H
1-232   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)6-(4-CF3-cHx)            H    H
1-233   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)6-(3-MeO-cHx)            H    H
1-234   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)6-(4-MeO-cHx)            H    H
1-235   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)6-(3-EtO-cHx)            H    H
1-236   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)6-(4-EtO-cHx)            H    H
1-237   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)6-(3-PrO-cHx)            H    H
1-238   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)6-(4-PrO-cHx)            H    H
1-239   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)6-(3-iPrO-cHx)           H    H
1-240   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)6-(4-iPrO-cHx)           H    H
1-241   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)6-[3-(2-Et-PrO)-cHx]     H    H
1-242   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)6-[4-(2-Et-PrO)-cHx]     H    H
1-243   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)6-(3-iBuO-cHx)           H    H
1-244   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)6-(4-iBuO-cHx)           H    H
1-245   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)6-(3-MeS-cHx)            H    H
1-246   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)6-(4-MeS-cHx)            H    H
1-247   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)6-(3-EtS-cHx)            H    H
1-248   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)6-(4-EtS-cHx)            H    H
1-249   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)6-(3-PrS-cHx)            H    H
1-250   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)6-(4-PrS-cHx)            H    H
1-251   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)6-(3-iPrS-cHx)           H    H
1-252   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)6-(4-iPrS-cHx)           H    H
1-253   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)6-[3-(2-Et-PrS)-cHx]     H    H
1-254   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)6-[4-(2-Et-PrS)-cHx]     H    H
1-255   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)6-(3-iBuS-cHx)           H    H
1-256   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)6-(4-iBuS-cHx)           H    H
1-257   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)6-(3-cHx-cHx)            H    H
1-258   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)6-(4-cHx-cHx)            H    H
1-259   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)6-(3-Ph-cHx)             H    H
1-260   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)6-(4-Ph-cHx)             H    H
1-261   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)6-(2,4-diMe-cHx)         H    H
1-262   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)6-(3,4-diMe-cHx)         H    H
1-263   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)6-(3,5-diMe-cHx)         H    H
1-264   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)6-Ph                     H    H
1-265   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)6-Ph                     Me   H
1-266   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)6-Ph                     H    Me
1-267   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)6-Ph                     F    H
1-268   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)6-Ph                     H    F
1-269   H     H  Me  Me  Me  2   -(CH2)6-Ph                     H    H
1-270   CO2Me H  H   H   Me  2   -(CH2)6-Ph                     H    H
1-271   CO2Et H  H   H   Me  2   -(CH2)6-Ph                     H    H
1-272   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)6-(3-F-Ph)               H    H
1-273   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)6-(4-F-Ph)               H    H
1-274   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)6-(4-Cl-Ph)              H    H
1-275   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)6-(4-Br-Ph)              H    H
1-276   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)6-(3-Me-Ph)              H    H
1-277   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)6-(4-Me-Ph)              H    H
1-278   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)6-(3-Et-Ph)              H    H
1-279   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)6-(4-Et-Ph)              H    H
1-280   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)6-(3-Pr-Ph)              H    H
1-281   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)6-(4-Pr-Ph)              H    H
1-282   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)6-(3-iPr-Ph)             H    H
1-283   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)6-(4-iPr-Ph)             H    H
1-284   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)6-(3-Bu-Ph)              H    H
1-285   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)6-(4-Bu-Ph)              H    H
1-286   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)6-(3-CF3-Ph)             H    H
1-287   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)6-(4-CF3-Ph)             H    H
1-288   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)6-(3-MeO-Ph)             H    H
1-289   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)6-(4-MeO-Ph)             H    H
1-290   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)6-(3-EtO-Ph)             H    H
1-291   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)6-(4-EtO-Ph)             H    H
1-292   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)6-(3-PrO-Ph)             H    H
1-293   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)6-(4-PrO-Ph)             H    H
1-294   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)6-(3-iPrO-Ph)            H    H
1-295   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)6-(4-iPrO-Ph)            H    H
1-296   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)6-[3-(2-Et-PrO)-Ph]      H    H
1-297   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)6-[4-(2-Et-PrO)-Ph]      H    H
1-298   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)6-(3-iBuO-Ph)            H    H
1-299   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)6-(4-iBuO-Ph)            H    H
1-300   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)6-(3-MeS-Ph)             H    H
1-301   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)6-(4-MeS-Ph)             H    H
1-302   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)6-(3-EtS-Ph)             H    H
1-303   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)6-(4-EtS-Ph)             H    H
1-304   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)6-(3-PrS-Ph)             H    H
1-305   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)6-(4-PrS-Ph)             H    H
1-306   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)6-(3-iPrS-Ph)            H    H
1-307   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)6-(4-iPrS-Ph)            H    H
1-308   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)6-[3-(2-Et-PrS)-Ph]      H    H
1-309   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)6-[4-(2-Et-PrS)-Ph]      H    H
1-310   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)6-(3-iBuS-Ph)            H    H
1-311   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)6-(4-iBuS-Ph)            H    H
1-312   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)6-(3-cHx-Ph)             H    H
1-313   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)6-(4-cHx-Ph)             H    H
1-314   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)6-(3-Ph-Ph)              H    H
1-315   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)6-(4-Ph-Ph)              H    H
1-316   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)6-(2,4-diMe-Ph)          H    H
1-317   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)6-(3,4-diMe-Ph)          H    H
1-318   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)6-(3,5-diMe-Ph)          H    H
1-319   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)6-Np(1)                  H    H
1-320   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)6-Np(2)                  H    H
1-321   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)7-cHx                    H    H
1-322   H     H  Me  Me  Me  2   -(CH2)7-cHx                    H    H
1-323   CO2Me H  H   H   Me  2   -(CH2)7-cHx                    H    H
1-324   CO2Et H  H   H   Me  2   -(CH2)7-cHx                    H    H
1-325   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)7-(4-F-cHx)              H    H
1-326   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)7-(4-Me-cHx)             H    H
1-327   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)7-(4-Et-cHx)             H    H
1-328   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)7-(4-CF3-cHx)            H    H
1-329   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)7-(4-MeO-cHx)            H    H
1-330   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)7-(4-EtO-cHx)            H    H
1-331   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)7-(4-MeS-cHx)            H    H
1-332   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)7-(4-cHx-cHx)            H    H
1-333   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)7-(4-Ph-cHx)             H    H
1-334   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)7-Ph                     H    H
1-335   H     H  Me  Me  Me  2   -(CH2)7-Ph                     H    H
1-336   CO2Me H  H   H   Me  2   -(CH2)7-Ph                     H    H
1-337   CO2Et H  H   H   Me  2   -(CH2)7-Ph                     H    H
1-338   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)7-(4-F-Ph)               H    H
1-339   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)7-(4-Me-Ph)              H    H
1-340   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)7-(4-Et-Ph)              H    H
1-341   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)7-(4-CF3-Ph)             H    H
1-342   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)7-(4-MeO-Ph)             H    H
1-343   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)7-(4-EtO-Ph)             H    H
1-344   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)7-(4-MeS-Ph)             H    H
1-345   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)7-(4-cHx-Ph)             H    H
1-346   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)7-(4-Ph-Ph)              H    H
1-347   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)8-cHx                    H    H
1-348   H     H  Me  Me  Me  2   -(CH2)8-cHx                    H    H
1-349   CO2Me H  H   H   Me  2   -(CH2)8-cHx                    H    H
1-350   CO2Et H  H   H   Me  2   -(CH2)8-cHx                    H    H
1-351   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)8-(4-F-cHx)              H    H
1-352   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)8-(4-Me-cHx)             H    H
1-353   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)8-(4-Et-cHx)             H    H
1-354   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)8-(4-CF3-cHx)            H    H
1-355   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)8-(4-MeO-cHx)            H    H
1-356   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)8-(4-EtO-cHx)            H    H
1-357   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)8-(4-MeS-cHx)            H    H
1-358   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)8-(4-cHx-cHx)            H    H
1-359   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)8-(4-Ph-cHx)             H    H
1-360   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)8-Ph                     H    H
1-361   H     H  Me  Me  Me  2   -(CH2)8-Ph                     H    H
1-362   CO2Me H  H   H   Me  2   -(CH2)8-Ph                     H    H
1-363   CO2Et H  H   H   Me  2   -(CH2)8-Ph                     H    H
1-364   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)8-(4-F-Ph)               H    H
1-365   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)8-(4-Me-Ph)              H    H
1-366   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)8-(4-Et-Ph)              H    H
1-367   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)8-(4-CF3-Ph)             H    H
1-368   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)8-(4-MeO-Ph)             H    H
1-369   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)8-(4-EtO-Ph)             H    H
1-370   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)8-(4-MeS-Ph)             H    H
1-371   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)8-(4-cHx-Ph)             H    H
1-372   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)8-(4-Ph-Ph)              H    H
1-373   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)3-O-cHx                  H    H
1-374   H     H  Me  Me  Me  2   -(CH2)3-O-cHx                  H    H
1-375   CO2Me H  H   H   Me  2   -(CH2)3-O-cHx                  H    H
1-376   CO2Et H  H   H   Me  2   -(CH2)3-O-cHx                  H    H
1-377   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)3-O-(4-F-cHx)            H    H
1-378   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)3-O-(4-Me-cHx)           H    H
1-379   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)3-O-(4-Et-cHx)           H    H
1-380   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)3-O-(4-CF3-cHx)          H    H
1-381   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)3-O-(4-MeO-cHx)          H    H
1-382   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)3-O-(4-EtO-cHx)          H    H
1-383   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)3-O-(4-MeS-cHx)          H    H
1-384   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)3-O-(4-cHx-cHx)          H    H
1-385   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)3-O-(4-Ph-cHx)           H    H
1-386   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)3-O-Ph                   H    H
1-387   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)3-O-Ph                   H    H
1-388   CO2Me H  H   H   Me  2   -(CH2)3-O-Ph                   H    H
1-389   CO2Et H  H   H   Me  2   -(CH2)3-O-Ph                   H    H
1-390   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)3-O-(4-F-Ph)             H    H
1-391   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)3-O-(4-Me-Ph)            H    H
1-392   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)3-O-(4-Et-Ph)            H    H
1-393   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)3-O-(4-CF3-Ph)           H    H
1-394   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)3-O-(4-MeO-Ph)           H    H
1-395   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)3-O-(4-EtO-Ph)           H    H
1-396   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)3-O-(4-MeS-Ph)           H    H
1-397   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)3-O-(4-cHx-Ph)           H    H
1-398   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)3-O-(4-Ph-Ph)            H    H
1-399   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)4-O-cPn                  H    H
1-400   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)4-O-cHx                  H    H
1-401   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)4-O-cHx                  Me   H
1-402   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)4-O-cHx                  H    Me
1-403   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)4-O-cHx                  F    H
1-404   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)4-O-cHx                  H    F
1-405   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)4-O-cHx                  H    H
1-406   CO2Me H  H   H   Me  2   -(CH2)4-O-cHx                  H    H
1-407   CO2Et H  H   H   Me  2   -(CH2)4-O-cHx                  H    H
1-408   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)4-O-(3-F-cHx)            H    H
1-409   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)4-O-(4-F-cHx)            H    H
1-410   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)4-O-(4-Cl-cHx)           H    H
1-411   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)4-O-(4-Br-cHx)           H    H
1-412   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)4-O-(3-Me-cHx)           H    H
1-413   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)4-O-(4-Me-cHx)           H    H
1-414   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)4-O-(3-Et-cHx)           H    H
1-415   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)4-O-(4-Et-cHx)           H    H
1-416   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)4-O-(3-Pr-cHx)           H    H
1-417   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)4-O-(4-Pr-cHx)           H    H
1-418   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)4-O-(4-iPr-cHx)          H    H
1-419   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)4-O-(3-Bu-cHx)           H    H
1-420   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)4-O-(4-Bu-cHx)           H    H
1-421   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)4-O-(3-CF3-cHx)          H    H
1-422   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)4-O-(4-CF3-cHx)          H    H
1-423   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)4-O-(3-MeO-cHx)          H    H
1-424   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)4-O-(4-MeO-cHx)          H    H
1-425   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)4-O-(3-EtO-cHx)          H    H
1-426   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)4-O-(4-EtO-cHx)          H    H
1-427   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)4-O-(3-PrO-cHx)          H    H
1-428   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)4-O-(4-PrO-cHx)          H    H
1-429   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)4-O-(3-iPrO-cHx)         H    H
1-430   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)4-O-(4-iPrO-cHx)         H    H
1-431   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)4-O-[3-(2-Et-PrO)-cHx]   H    H
1-432   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)4-O-[4-(2-Et-PrO)-cHx]   H    H
1-433   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)4-O-(3-iBuO-cHx)         H    H
1-434   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)4-O-(4-iBuO-cHx)         H    H
1-435   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)4-O-(3-MeS-cHx)          H    H
1-436   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)4-O-(4-MeS-cHx)          H    H
1-437   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)4-O-(3-EtS-cHx)          H    H
1-438   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)4-O-(4-EtS-cHx)          H    H
1-439   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)4-O-(3-PrS-cHx)          H    H
1-440   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)4-O-(4-PrS-cHx)          H    H
1-441   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)4-O-(3-iPrS-cHx)         H    H
1-442   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)4-O-(4-iPrS-cHx)         H    H
1-443   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)4-O-[3-(2-Et-PrS)-cHx]   H    H
1-444   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)4-O-[4-(2-Et-PrS)-cHx]   H    H
1-445   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)4-O-(3-iBuS-cHx)         H    H
1-446   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)4-O-(4-iBuS-cHx)         H    H
1-447   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)4-O-(3-cHx-cHx)          H    H
1-448   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)4-O-(4-cHx-cHx)          H    H
1-449   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)4-O-(3-Ph-cHx)           H    H
1-450   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)4-O-(4-Ph-cHx)           H    H
1-451   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)4-O-(2,4-diMe-cHx)       H    H
1-452   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)4-O-(3,4-diMe-cHx)       H    H
1-453   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)4-O-(3,5-diMe-cHx)       H    H
1-454   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)4-O-Ph                   H    H
1-455   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)4-O-Ph                   Me   H
1-456   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)4-O-Ph                   H    Me
1-457   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)4-O-Ph                   F    H
1-458   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)4-O-Ph                   H    F
1-459   H     H    Me   Me   2   -(CH2)4-O-Ph                   H    H
1-460   CO2Me H    H    Me   2   -(CH2)4-O-Ph                   H    H
1-461   CO2Et H    H    Me   2   -(CH2)4-O-Ph                   H    H
1-462   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)4-O-(3-F-Ph)             H    H
1-463   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)4-O-(4-F-Ph)             H    H
1-464   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)4-O-(4-Cl-Ph)            H    H
1-465   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)4-O-(4-Br-Ph)            H    H
1-466   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)4-O-(3-Me-Ph)            H    H
1-467   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)4-O-(4-Me-Ph)            H    H
1-468   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)4-O-(3-Et-Ph)            H    H
1-469   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)4-O-(4-Et-Ph)            H    H
1-470   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)4-O-(3-Pr-Ph)            H    H
1-471   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)4-O-(4-Pr-Ph)            H    H
1-472   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)4-O-(3-iPr-Ph)           H    H
1-473   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)4-O-(4-iPr-Ph)           H    H
1-474   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)4-O-(3-Bu-Ph)            H    H
1-475   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)4-O-(4-Bu-Ph)            H    H
1-476   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)4-O-(3-CF3-Ph)           H    H
1-477   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)4-O-(4-CF3-Ph)           H    H
1-478   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)4-O-(3-MeO-Ph)           H    H
1-479   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)4-O-(4-MeO-Ph)           H    H
1-480   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)4-O-(3-EtO-Ph)           H    H
1-481   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)4-O-(4-EtO-Ph)           H    H
1-482   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)4-O-(3-PrO-Ph)           H    H
1-483   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)4-O-(4-PrO-Ph)           H    H
1-484   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)4-O-(3-iPrO-Ph)          H    H
1-485   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)4-O-(4-iPrO-Ph)          H    H
1-486   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)4-O-[3-(2-Et-PrO)-Ph]    H    H
1-487   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)4-O-[4-(2-Et-PrO)-Ph]    H    H
1-488   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)4-O-(3-iBuO-Ph)          H    H
1-489   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)4-O-(4-iBuO-Ph)          H    H
1-490   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)4-O-(3-MeS-Ph)           H    H
1-491   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)4-O-(4-MeS-Ph)           H    H
1-492   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)4-O-(3-EtS-Ph)           H    H
1-493   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)4-O-(4-EtS-Ph)           H    H
1-494   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)4-O-(3-PrS-Ph)           H    H
1-495   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)4-O-(4-PrS-Ph)           H    H
1-496   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)4-O-(3-iPrS-Ph)          H    H
1-497   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)4-O-(4-iPrS-Ph)          H    H
1-498   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)4-O-[3-(2-Et-PrS)-Ph]    H    H
1-499   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)4-O-[4-(2-Et-PrS)-Ph]    H    H
1-500   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)4-O-(3-iBuS-Ph)          H    H
1-501   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)4-O-(4-iBuS-Ph)          H    H
1-502   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)4-O-(3-cHx-Ph)           H    H
1-503   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)4-O-(4-cHx-Ph)           H    H
1-504   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)4-O-(3-Ph-Ph)            H    H
1-505   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)4-O-(4-Ph-Ph)            H    H
1-506   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)4-O-(2,4-diMe-Ph)        H    H
1-507   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)4-O-(3,4-diMe-Ph)        H    H
1-508   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)4-O-(3,5-diMe-Ph)        H    H
1-509   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)5-O-cHx                  H    H
1-510   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)5-O-Ph                   H    H
1-511   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)6-O-cHx                  H    H
1-512   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)6-O-Ph                   H    H
1-513   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)3-OCH2-cHx               H    H
1-514   H     H  Me  Me  Me  2   -(CH2)3-OCH2-cHx               H    H
1-515   CO2Me H  H   H   Me  2   -(CH2)3-OCH2-cHx               H    H
1-516   CO2Et H  H   H   Me  2   -(CH2)3-OCH2-cHx               H    H
1-517   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)3-OCH2-(4-F-cHx)         H    H
1-518   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)3-OCH2-(4-Me-cHx)        H    H
1-519   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)3-OCH2-(4-Et-cHx)        H    H
1-520   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)3-OCH2-(4-CF3-cHx)       H    H
1-521   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)3-OCH2-(4-MeO-cHx)       H    H
1-522   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)3-OCH2-(4-EtO-cHx)       H    H
1-523   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)3-OCH2-(4-MeS-cHx)       H    H
1-524   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)3-OCH2-(4-cHx-cHx)       H    H
1-525   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)3-OCH2-(4-Ph-cHx)        H    H
1-526   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)3-OCH2-Ph                H    H
1-527   H     H  Me  Me  Me  2   -(CH2)3-OCH2-Ph                H    H
1-528   CO2Me H  H   H   Me  2   -(CH2)3-OCH2-Ph                H    H
1-529   CO2Et H  H  H    Me  2   -(CH2)3-OCH2-Ph                H    H
1-530   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)3-OCH2-(4-F-Ph)          H    H
1-531   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)3-OCH2-(4-Me-Ph)         H    H
1-532   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)3-OCH2-(4-Et-Ph)         H    H
1-533   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)3-OCH2-(4-CF3-Ph)        H    H
1-534   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)3-OCH2-(4-MeO-Ph)        H    H
1-535   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)3-OCH2-(4-EtO-Ph)        H    H
1-536   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)3-OCH2-(4-MeS-Ph)        H    H
1-537   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)3-OCH2-(4-cHx-Ph)        H    H
1-538   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)3-OCH2-(4-Ph-Ph)         H    H
1-539   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)4-OCH2-cPn               H    H
1-540   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)4-OCH2-cHx               H    H
1-541   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)4-OCH2-cHx               Me   H
1-542   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)4-OCH2-cHx               H    Me
1-543   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)4-OCH2-cHx               F    H
1-544   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)4-OCH2-cHx               H    F
1-545   H     H  Me  Me  Me  2   -(CH2)4-OCH2-cHx               H    H
1-546   CO2Me H  H   H   Me  2   -(CH2)4-OCH2-cHx               H    H
1-547   CO2Et H  H   H   Me  2   -(CH2)4-OCH2-cHx               H    H
1-548   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)4-OCH2-(3-F-cHx)         H    H
1-549   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)4-OCH2-(4-F-cHx)         H    H
1-550   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)4-OCH2-(4-Cl-cHx)        H    H
1-551   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)4-OCH2-(4-Br-cHx)        H    H
1-552   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)4-OCH2-(3-Me-cHx)        H    H
1-553   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)4-OCH2-(4-Me-cHx)        H    H
1-554   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)4-OCH2-(3-Et-cHx)        H    H
1-555   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)4-OCH2-(4-Et-cHx)        H    H
1-556   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)4-OCH2-(3-Pr-cHx)        H    H
1-557   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)4-OCH2-(4-Pr-cHx)        H    H
1-558   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)4-OCH2-(4-iPr-cHx)       H    H
1-559   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)4-OCH2-(3-Bu-cHx)        H    H
1-560   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)4-OCH2-(4-Bu-cHx)        H    H
1-561   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)4-OCH2-(3-CF3-cHx)       H    H
1-562   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)4-OCH2-(4-CF3-cHx)       H    H
1-563   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)4-OCH2-(3-MeO-cHx)       H    H
1-564   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)4-OCH2-(4-MeO-cHx)       H    H
1-565   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)4-OCH2-(3-EtO-cHx)       H    H
1-566   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)4-OCH2-(4-EtO-cHx)       H    H
1-567   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)4-OCH2-(3-PrO-cHx)       H    H
1-568   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)4-OCH2-(4-PrO-cHx)       H    H
1-569   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)4-OCH2-(3-iPrO-cHx)      H    H
1-570   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)4-OCH2-(4-iPrO-cHx)      H    H
1-571   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)4-OCH2-[3-(2-Et-PrO)-cHx] H   H
1-572   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)4-OCH2-[4-(2-Et-PrO)-cHx] H   H
1-573   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)4-OCH2-(3-iBuO-cHx)      H    H
1-574   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)4-OCH2-(4-iBuO-cHx)      H    H
1-575   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)4-OCH2-(3-MeS-cHx)       H    H
1-576   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)4-OCH2-(4-MeS-cHx)       H    H
1-577   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)4-OCH2-(3-EtS-cHx)       H    H
1-578   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)4-OCH2-(4-EtS-cHx)       H    H
1-579   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)4-OCH2-(3-PrS-cHx)       H    H
1-580   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)4-OCH2-(4-PrS-cHx)       H    H
1-581   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)4-OCH2-(3-iPrS-cHx)      H    H
1-582   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)4-OCH2-(4-iPrS-cHx)      H    H
1-583   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)4-OCH2-[3-(2-Et-PrS)-cHx] H   H
1-584   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)4-OCH2-[4-(2-Et-PrS)-cHx] H   H
1-585   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)4-OCH2-(3-iBuS-cHx)      H    H
1-586   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)4-OCH2-(4-iBuS-cHx)      H    H
1-587   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)4-OCH2-(3-cHx-cHx)       H    H
1-588   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)4-OCH2-(4-cHx-cHx)       H    H
1-589   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)4-OCH2-(3-Ph-cHx)        H    H
1-590   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)4-OCH2-(4-Ph-cHx)        H    H
1-591   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)4-OCH2-(2,4-diMe-cHx)    H    H
1-592   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)4-OCH2-(3,4-diMe-cHx)    H    H
1-593   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)4-OCH2-(3,5-diMe-cHx)    H    H
1-594   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)4-OCH2-Ph                H    H
1-595   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)4-OCH2-Ph                Me   H
1-596   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)4-OCH2-Ph                H    Me
1-597   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)4-OCH2-Ph                F    H
1-598   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)4-OCH2-Ph                H    F
1-599   H     H  Me  Me  Me  2   -(CH2)4-OCH2-Ph                H    H
1-600   CO2Me H  H   H   Me  2   -(CH2)4-OCH2-Ph                H    H
1-601   CO2Et H  H   H   Me  2   -(CH2)4-OCH2-Ph                H    H
1-602   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)4-OCH2-(3-F-Ph)          H    H
1-603   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)4-OCH2-(4-F-Ph)          H    H
1-604   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)4-OCH2-(4-Cl-Ph)         H    H
1-605   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)4-OCH2-(4-Br-Ph)         H    H
1-606   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)4-OCH2-(3-Me-Ph)         H    H
1-607   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)4-OCH2-(4-Me-Ph)         H    H
1-608   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)4-OCH2-(3-Et-Ph)         H    H
1-609   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)4-OCH2-(4-Et-Ph)         H    H
1-610   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)4-OCH2-(3-Pr-Ph)         H    H
1-611   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)4-OCH2-(4-Pr-Ph)         H    H
1-612   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)4-OCH2-(3-iPr-Ph)        H    H
1-613   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)4-OCH2-(4-iPr-Ph)        H    H
1-614   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)4-OCH2-(3-Bu-Ph)         H    H
1-615   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)4-OCH2-(4-Bu-Ph)         H    H
1-616   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)4-OCH2-(3-CF3-Ph)        H    H
1-617   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)4-OCH2-(4-CF3-Ph)        H    H
1-618   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)4-OCH2-(3-MeO-Ph)        H    H
1-619   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)4-OCH2-(4-MeO-Ph)        H    H
1-620   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)4-OCH2-(3-EtO-Ph)        H    H
1-621   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)4-OCH2-(4-EtO-Ph)        H    H
1-622   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)4-OCH2-(3-PrO-Ph)        H    H
1-623   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)4-OCH2-(4-PrO-Ph)        H    H
1-624   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)4-OCH2-(3-iPrO-Ph)       H    H
1-625   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)4-OCH2-(4-iPrO-Ph)       H    H
1-626   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)4-OCH2-[3-(2-Et-PrO)-Ph] H    H
1-627   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)4-OCH2-[4-(2-Et-PrO)-Ph] H    H
1-628   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)4-OCH2-(3-iBuO-Ph)       H    H
1-629   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)4-OCH2-(4-iBuO-Ph)       H    H
1-630   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)4-OCH2-(3-MeS-Ph)        H    H
1-631   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)4-OCH2-(4-MeS-Ph)        H    H
1-632   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)4-OCH2-(3-EtS-Ph)        H    H
1-633   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)4-OCH2-(4-EtS-Ph)        H    H
1-634   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)4-OCH2-(3-PrS-Ph)        H    H
1-635   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)4-OCH2-(4-PrS-Ph)        H    H
1-636   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)4-OCH2-(3-iPrS-Ph)       H    H
1-637   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)4-OCH2-(4-iPrS-Ph)       H    H
1-638   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)4-OCH2-[3-(2-Et-PrS)-Ph] H    H
1-639   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)4-OCH2-[4-(2-Et-PrS)-Ph] H    H
1-640   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)4-OCH2-(3-iBuS-Ph)       H    H
1-641   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)4-OCH2-(4-iBuS-Ph)       H    H
1-642   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)4-OCH2-(3-cHx-Ph)        H    H
1-643   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)4-OCH2-(4-cHx-Ph)        H    H
1-644   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)4-OCH2-(3-Ph-Ph)         H    H
1-645   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)4-OCH2-(4-Ph-Ph)         H    H
1-646   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)4-OCH2-(2,4-diMe-Ph)     H    H
1-647   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)4-OCH2-(3,4-diMe-Ph)     H    H
1-648   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)4-OCH2-(3,5-diMe-Ph)     H    H
1-649   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)5-OCH2-cHx               H    H
1-650   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)5-OCH2-Ph                H    H
1-651   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)6-OCH2-cHx               H    H
1-652   H     H  H   H   Me  2   -(CH2)6-OCH2-Ph                H    H
1-653   H     H  H   H   Me  2   -CH=CH-cHx                     H    H
1-654   H     H  H   H   Me  2   -CH=CH-Ph                      H    H
1-655   H     H  H   H   Me  2   -CH=CH-(CH2)2-cHx              H    H
1-656   H     H  H   H   Me  2   -CH=CH-(CH2)2-Ph               H    H
1-657   H     H  H   H   Me  2   -CH=CH-(CH2)3-cHx              H    H
1-658   H     H  Me  Me  Me  2   -CH=CH-(CH2)3-cHx              H    H
1-659   CO2Me H  H   H   Me  2   -CH=CH-(CH2)3-cHx              H    H
1-660   CO2Et H  H   H   Me  2   -CH=CH-(CH2)3-cHx              H    H
1-661   H     H  H   H   Me  2   -CH=CH-(CH2)3-(4-F-cHx)        H    H
1-662   H     H  H   H   Me  2   -CH=CH-(CH2)3-(4-Me-cHx)       H    H
1-663   H     H  H   H   Me  2   -CH=CH-(CH2)3-(4-Et-cHx)       H    H
1-664   H     H  H   H   Me  2   -CH=CH-(CH2)3-(4-CF3-cHx)      H    H
1-665   H     H  H   H   Me  2   -CH=CH-(CH2)3-(4-MeO-cHx)      H    H
1-666   H     H  H   H   Me  2   -CH=CH-(CH2)3-(4-EtO-cHx)      H    H
1-667   H     H  H   H   Me  2   -CH=CH-(CH2)3-(4-MeS-cHx)      H    H
1-668   H     H  H   H   Me  2   -CH=CH-(CH2)3-(4-cHx-cHx)      H    H
1-669   H     H  H   H   Me  2   -CH=CH-(CH2)3-(4-Ph-cHx)       H    H
1-670   H     H  H   H   Me  2   -CH=CH-(CH2)3-Ph               H    H
1-671   H     H  Me  Me  Me  2   -CH=CH-(CH2)3-Ph               H    H
1-672   CO2Me H  H   H   Me  2   -CH=CH-(CH2)3-Ph               H    H
1-673   CO2Et H  H   H   Me  2   -CH=CH-(CH2)3-Ph               H    H
1-674   H     H  H   H   Me  2   -CH=CH-(CH2)3-(4-F-Ph)         H    H
1-675   H     H  H   H   Me  2   -CH=CH-(CH2)3-(4-Me-Ph)        H    H
1-676   H     H  H   H   Me  2   -CH=CH-(CH2)3-(4-Et-Ph)        H    H
1-677   H     H  H   H   Me  2   -CH=CH-(CH2)3-(4-CF3-Ph)       H    H
1-678   H     H  H   H   Me  2   -CH=CH-(CH2)3-(4-MeO-Ph)       H    H
1-679   H     H  H   H   Me  2   -CH=CH-(CH2)3-(4-EtO-Ph)       H    H
1-680   H     H  H   H   Me  2   -CH=CH-(CH2)3-(4-MeS-Ph)       H    H
1-681   H     H  H   H   Me  2   -CH=CH-(CH2)3-(4-cHx-Ph)       H    H
1-682   H     H  H   H   Me  2   -CH=CH-(CH2)3-(4-Ph-Ph)        H    H
1-683   H     H  H   H   Me  2   -CH=CH-(CH2)4-cHx              H    H
1-684   H     H  Me  Me  Me  2   -CH=CH-(CH2)4-cHx              H    H
1-685   CO2Me H  H   H   Me  2   -CH=CH-(CH2)4-cHx              H    H
1-686   CO2Et H  H   H   Me  2   -CH=CH-(CH2)4-cHx              H    H
1-687   H     H  H   H   Me  2   -CH=CH-(CH2)4-(4-F-cHx)        H    H
1-688   H     H  H   H   Me  2   -CH=CH-(CH2)4-(4-Me-cHx)       H    H
1-689   H     H  H   H   Me  2   -CH=CH-(CH2)4-(4-Et-cHx)       H    H
1-690   H     H  H   H   Me  2   -CH=CH-(CH2)4-(4-CF3-cHx)      H    H
1-691   H     H  H   H   Me  2   -CH=CH-(CH2)4-(4-MeO-cHx)      H    H
1-692   H     H  H   H   Me  2   -CH=CH-(CH2)4-(4-EtO-cHx)      H    H
1-693   H     H  H   H   Me  2   -CH=CH-(CH2)4-(4-MeS-cHx)      H    H
1-694   H     H  H   H   Me  2   -CH=CH-(CH2)4-(4-cHx-cHx)      H    H
1-695   H     H  H   H   Me  2   -CH=CH-(CH2)4-(4-Ph-cHx)       H    H
1-696   H     H  H   H   Me  2   -CH=CH-(CH2)4-Ph               H    H
1-697   H     H  Me  Me  Me  2   -CH=CH-(CH2)4-Ph               H    H
1-698   CO2Me H  H   H   Me  2   -CH=CH-(CH2)4-Ph               H    H
1-699   CO2Et H  H   H   Me  2   -CH=CH-(CH2)4-Ph               H    H
1-700   H     H  H   H   Me  2   -CH=CH-(CH2)4-(4-F-Ph)         H    H
1-701   H     H  H   H   Me  2   -CH=CH-(CH2)4-(4-Me-Ph)        H    H
1-702   H     H  H   H   Me  2   -CH=CH-(CH2)4-(4-Et-Ph)        H    H
1-703   H     H  H   H   Me  2   -CH=CH-(CH2)4-(4-CF3-Ph)       H    H
1-704   H     H  H   H   Me  2   -CH=CH-(CH2)4-(4-MeO-Ph)       H    H
1-705   H     H  H   H   Me  2   -CH=CH-(CH2)4-(4-EtO-Ph)       H    H
1-706   H     H  H   H   Me  2   -CH=CH-(CH2)4-(4-MeS-Ph)       H    H
1-707   H     H  H   H   Me  2   -CH=CH-(CH2)4-(4-cHx-Ph)       H    H
1-708   H     H  H   H   Me  2   -CH=CH-(CH2)4-(4-Ph-Ph)        H    H
1-709   H     H  H   H   Me  2   -CH=CH-(CH2)5-cHx              H    H
1-710   H     H  H   H   Me  2   -CH=CH-(CH2)5-Ph               H    H
1-711   H     H  H   H   Me  2   -CH=CH-(CH2)6-cHx              H    H
1-712   H     H  H   H   Me  2   -CH=CH-(CH2)6-Ph               H    H
1-713   H     H  H   H   Me  2   -C=C-CH2O-cHx                  H    H
1-714   H     H  H   H   Me  2   -C=C-CH2O-Ph                   H    H
1-715   H     H  H   H   Me  2   -C=C-(CH2)2O-cHx               H    H
1-716   H     H  H   H   Me  2   -C=C-(CH2)2O-Ph                H    H
1-717   H     H  H   H   Me  2   -C≡C-cHx                      H    H
1-718   H     H  Me  Me  Me  2   -C≡C-cHx                      H    H
1-719   CO2Me H  H   H   Me  2   -C≡C-cHx                      H    H
1-720   CO2Et H  H   H   Me  2   -C≡C-cHx                      H    H
1-721   H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(4-F-cHx)                H    H
1-722   H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(4-Me-cHx)               H    H
1-723   H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(4-Et-cHx)               H    H
1-724   H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(4-CF3-cHx)              H    H
1-725   H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(4-MeO-cHx)              H    H
1-726   H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(4-EtO-cHx)              H    H
1-727   H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(4-MeS-cHx)              H    H
1-728   H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(4-cHx-cHx)              H    H
1-729   H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(4-Ph-cHx)               H    H
1-730   H     H  H   H   Me  2   -C≡C-Ph                       H    H
1-731   H     H  Me  Me  Me  2   -C≡C-Ph                       H    H
1-732   CO2Me H  H   H   Me  2   -C≡C-Ph                       H    H
1-733   CO2Et H  H   H   Me  2   -C≡C-Ph                       H    H
1-734   H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(4-F-Ph)                 H    H
1-735   H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(4-Me-Ph)                H    H
1-736   H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(4-Pr-Ph)                H    H
1-737   H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(4-Bu-Ph)                H    H
1-738   H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(4-MeO-Ph)               H    H
1-739   H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(4-EtO-Ph)               H    H
1-740   H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(4-PrO-Ph)               H    H
1-741   H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(4-cHx-Ph)               H    H
1-742   H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(4-Ph-Ph)                H    H
1-743   H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)2-cHx               H    H
1-744   H     H  Me  Me  Me  2   -C≡C-(CH2)2-cHx               H    H
1-745   CO2Me H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)2-cHx               H    H
1-746   CO2Et H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)2-cHx               H    H
1-747   H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)2-(4-F-cHx)         H    H
1-748   H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)2-(4-Me-cHx)        H    H
1-749   H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)2-(4-Et-cHx)        H    H
1-750   H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)2-(4-CF3-cHx)       H    H
1-751   H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)2-(4-MeO-cHx)       H    H
1-752   H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)2-(4-EtO-cHx)       H    H
1-753   H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)2-(4-MeS-cHx)       H    H
1-754   H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)2-(4-cHx-cHx)       H    H
1-755   H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)2-(4-Ph-cHx)        H    H
1-756   H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)2-Ph                H    H
1-757   H     H  Me  Me  Me  2   -C≡C-(CH2)2-Ph                H    H
1-758   CO2Me H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)2-Ph                H    H
1-759   CO2Et H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)2-Ph                H    H
1-760   H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)2-(4-F-Ph)          H    H
1-761   H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)2-(4-Me-Ph)         H    H
1-762   H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)2-(4-Et-Ph)         H    H
1-763   H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)2-(4-CF3-Ph)        H    H
1-764   H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)2-(4-MeO-Ph)        H    H
1-765   H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)2-(4-EtO-Ph)        H    H
1-766   H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)2-(4-MeS-Ph)        H    H
1-767   H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)2-(4-cHx-Ph)        H    H
1-768   H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)2-(4-Ph-Ph)         H    H
1-769   H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)3-cPn               H    H
1-770   H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)3-cHx               H    H
1-771   H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)3-cHx               Me   H
1-772   H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)3-cHx               H    Me
1-773   H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)3-cHx               F    H
1-774   H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)3-cHx               H    F
1-775   H     H  Me  Me  Me  2   -C≡C-(CH2)3-cHx               H    H
1-776   CO2Me H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)3-cHx               H    H
1-777   CO2Et H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)3-cHx               H    H
1-778   H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)3-(3-F-cHx)         H    H
1-779   H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)3-(4-F-cHx)         H    H
1-780   H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)3-(4-Cl-cHx)        H    H
1-781   H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)3-(4-Br-cHx)        H    H
1-782   H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)3-(3-Me-cHx)        H    H
1-783   H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)3-(4-Me-cHx)        H    H
1-784   H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)3-(3-Et-cHx)        H    H
1-785   H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)3-(4-Et-cHx)        H    H
1-786   H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)3-(3-Pr-cHx)        H    H
1-787   H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)3-(4-Pr-cHx)        H    H
1-788   H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)3-(4-iPr-cHx)       H    H
1-789   H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)3-(3-Bu-cHx)        H    H
1-790   H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)3-(4-Bu-cHx)        H    H
1-791   H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)3-(3-CF3-cHx)       H    H
1-792   H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)3-(4-CF3-cHx)       H    H
1-793   H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)3-(3-MeO-cHx)       H    H
1-794   H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)3-(4-MeO-cHx)       H    H
1-795   H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)3-(3-EtO-cHx)       H    H
1-796   H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)3-(4-EtO-cHx)       H    H
1-797   H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)3-(3-PrO-cHx)       H    H
1-798   H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)3-(4-PrO-cHx)       H    H
1-799   H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)3-(3-iPrO-cHx)      H    H
1-800   H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)3-(4-iPrO-cHx)      H    H
1-801   H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)3-[3-(2-Et-PrO)-cHx] H   H
1-802   H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)3-[4-(2-Et-PrO)-cHx] H   H
1-803   H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)3-(3-iBuO-cHx)      H    H
1-804   H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)3-(4-iBuO-cHx)      H    H
1-805   H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)3-(3-MeS-cHx)       H    H
1-806   H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)3-(4-MeS-cHx)       H    H
1-807   H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)3-(3-EtS-cHx)       H    H
1-808   H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)3-(4-EtS-cHx)       H    H
1-809   H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)3-(3-PrS-cHx)       H    H
1-810   H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)3-(4-PrS-cHx)       H    H
1-811   H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)3-(3-iPrS-cHx)      H    H
1-812   H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)3-(4-iPrS-cHx)      H    H
1-813   H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)3-[3-(2-Et-PrS)-cHx] H   H
1-814   H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)3-[4-(2-Et-PrS)-cHx] H   H
1-815   H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)3-(3-iBuS-cHx)      H    H
1-816   H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)3-(4-iBuS-cHx)      H    H
1-817   H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)3-(3-cHx-cHx)       H    H
1-818   H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)3-(4-cHx-cHx)       H    H
1-819   H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)3-(3-Ph-cHx)        H    H
1-820   H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)3-(4-Ph-cHx)        H    H
1-821   H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)3-(2,4-diMe-cHx)    H    H
1-822   H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)3-(3,4-diMe-cHx)    H    H
1-823   H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)3-(3,5-diMe-cHx)    H    H
1-824   H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)3-Ph                H    H
1-825   H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)3-Ph                Me   H
1-826   H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)3-Ph                H    Me
1-827   H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)3-Ph                F    H
1-828   H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)3-Ph                H    F
1-829   H     H  Me  Me  Me  2   -C≡C-(CH2)3-Ph                H    H
1-830   CO2Me H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)3-Ph                H    H
1-831   CO2Et H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)3-Ph                H    H
1-832   H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)3-(3-F-Ph)          H    H
1-833   H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)3-(4-F-Ph)          H    H
1-834   H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)3-(4-Cl-Ph)         H    H
1-835   H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)3-(4-Br-Ph)         H    H
1-836   H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)3-(3-Me-Ph)         H    H
1-837   H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)3-(4-Me-Ph)         H    H
1-838   H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)3-(3-Et-Ph)         H    H
1-839   H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)3-(4-Et-Ph)         H    H
1-840   H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)3-(3-Pr-Ph)         H    H
1-841   H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)3-(4-Pr-Ph)         H    H
1-842   H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)3-(3-iPr-Ph)        H    H
1-843   H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)3-(4-iPr-Ph)        H    H
1-844   H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)3-(3-Bu-Ph)         H    H
1-845   H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)3-(4-Bu-Ph)         H    H
1-846   H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)3-(3-CF3-Ph)        H    H
1-847   H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)3-(4-CF3-Ph)        H    H
1-848   H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)3-(3-MeO-Ph)        H    H
1-849   H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)3-(4-MeO-Ph)        H    H
1-850   H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)3-(3-EtO-Ph)        H    H
1-851   H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)3-(4-EtO-Ph)        H    H
1-852   H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)3-(3-PrO-Ph)        H    H
1-853   H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)3-(4-PrO-Ph)        H    H
1-854   H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)3-(3-iPrO-Ph)       H    H
1-855   H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)3-(4-iPrO-Ph)       H    H
1-856   H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)3-[3-(2-Et-PrO)-Ph] H    H
1-857   H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)3-[4-(2-Et-PrO)-Ph] H    H
1-858   H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)3-(3-iBuO-Ph)       H    H
1-859   H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)3-(4-iBuO-Ph)       H    H
1-860   H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)3-(3-MeS-Ph)        H    H
1-861   H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)3-(4-MeS-Ph)        H    H
1-862   H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)3-(3-EtS-Ph)        H    H
1-863   H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)3-(4-EtS-Ph)        H    H
1-864   H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)3-(3-PrS-Ph)        H    H
1-865   H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)3-(4-PrS-Ph)        H    H
1-866   H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)3-(3-iPrS-Ph)       H    H
1-867   H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)3-(4-iPrS-Ph)       H    H
1-868   H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)3-[3-(2-Et-PrS)-Ph] H    H
1-869   H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)3-[4-(2-Et-PrS)-Ph] H    H
1-870   H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)3-(3-iBuS-Ph)       H    H
1-871   H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)3-(4-iBuS-Ph)       H    H
1-872   H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)3-(3-cHx-Ph)        H    H
1-873   H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)3-(4-cHx-Ph)        H    H
1-874   H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)3-(3-Ph-Ph)         H    H
1-875   H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)3-(4-Ph-Ph)         H    H
1-876   H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)3-(2,4-diMe-Ph)     H    H
1-877   H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)3-(3,4-diMe-Ph)     H    H
1-878   H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)3-(3,5-diMe-Ph)     H    H
1-879   H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)3-Np(1)             H    H
1-880   H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)3-Np(2)             H    H
1-881   H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)4-cPn               H    H
1-882   H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)4-cHx               H    H
1-883   H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)4-cHx               Me   H
1-884   H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)4-cHx               H    Me
1-885   H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)4-cHx               F    H
1-886   H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)4-cHx               H    F
1-887   H     H  Me  Me  Me  2   -C≡C-(CH2)4-cHx               H    H
1-888   CO2Me H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)4-cHx               H    H
1-889   CO2Et H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)4-cHx               H    H
1-890   H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)4-(3-F-cHx)         H    H
1-891   H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)4-(4-F-cHx)         H    H
1-892   H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)4-(4-Cl-cHx)        H    H
1-893   H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)4-(4-Br-cHx)        H    H
1-894   H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)4-(3-Me-cHx)        H    H
1-895   H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)4-(4-Me-cHx)        H    H
1-896   H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)4-(3-Et-cHx)        H    H
1-897   H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)4-(4-Et-cHx)        H    H
1-898   H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)4-(3-Pr-cHx)        H    H
1-899   H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)4-(4-Pr-cHx)        H    H
1-900   H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)4-(4-iPr-cHx)       H    H
1-901   H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)4-(3-Bu-cHx)        H    H
1-902   H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)4-(4-Bu-cHx)        H    H
1-903   H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)4-(3-CF3-cHx)       H    H
1-904   H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)4-(4-CF3-cHx)       H    H
1-905   H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)4-(3-MeO-cHx)       H    H
1-906   H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)4-(4-MeO-cHx)       H    H
1-907   H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)4-(3-EtO-cHx)       H    H
1-908   H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)4-(4-EtO-cHx)       H    H
1-909   H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)4-(3-PrO-cHx)       H    H
1-910   H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)4-(4-PrO-cHx)       H    H
1-911   H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)4-(3-iPrO-cHx)      H    H
1-912   H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)4-(4-iPrO-cHx)      H    H
1-913   H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)4-[3-(2-Et-PrO)-cHx] H   H
1-914   H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)4-[4-(2-Et-PrO)-cHx] H   H
1-915   H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)4-(3-iBuO-cHx)      H    H
1-916   H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)4-(4-iBuO-cHx)      H    H
1-917   H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)4-(3-MeS-cHx)       H    H
1-918   H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)4-(4-MeS-cHx)       H    H
1-919   H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)4-(3-EtS-cHx)       H    H
1-920   H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)4-(4-EtS-cHx)       H    H
1-921   H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)4-(3-PrS-cHx)       H    H
1-922   H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)4-(4-PrS-cHx)       H    H
1-923   H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)4-(3-iPrS-cHx)      H    H
1-924   H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)4-(4-iPrS-cHx)      H    H
1-925   H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)4-[3-(2-Et-PrS)-cHx] H   H
1-926   H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)4-[4-(2-Et-PrS)-cHx] H   H
1-927   H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)4-(3-iBuS-cHx)      H    H
1-928   H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)4-(4-iBuS-cHx)      H    H
1-929   H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)4-(3-cHx-cHx)       H    H
1-930   H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)4-(4-cHx-cHx)       H    H
1-931   H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)4-(3-Ph-cHx)        H    H
1-932   H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)4-(4-Ph-cHx)        H    H
1-933   H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)4-(2,4-diMe-cHx)    H    H
1-934   H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)4-(3,4-diMe-cHx)    H    H
1-935   H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)4-(3,5-diMe-cHx)    H    H
1-936   H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)4-Ph                H    H
1-937   H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)4-Ph                Me   H
1-938   H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)4-Ph                H    Me
1-939   H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)4-Ph                F    H
1-940   H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)4-Ph                H    F
1-941   H     H  Me  Me  Me  2   -C≡C-(CH2)4-Ph                H    H
1-942   CO2Me H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)4-Ph                H    H
1-943   CO2Et H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)4-Ph                H    H
1-944   H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)4-(3-F-Ph)          H    H
1-945   H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)4-(4-F-Ph)          H    H
1-946   H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)4-(4-Cl-Ph)         H    H
1-947   H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)4-(4-Br-Ph)         H    H
1-948   H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)4-(3-Me-Ph)         H    H
1-949   H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)4-(4-Me-Ph)         H    H
1-950   H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)4-(3-Et-Ph)         H    H
1-951   H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)4-(4-Et-Ph)         H    H
1-952   H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)4-(3-Pr-Ph)         H    H
1-953   H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)4-(4-Pr-Ph)         H    H
1-954   H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)4-(3-iPr-Ph)        H    H
1-955   H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)4-(4-iPr-Ph)        H    H
1-956   H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)4-(3-Bu-Ph)         H    H
1-957   H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)4-(4-Bu-Ph)         H    H
1-958   H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)4-(3-CF3-Ph)        H    H
1-959   H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)4-(4-CF3-Ph)        H    H
1-960   H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)4-(3-MeO-Ph)        H    H
1-961   H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)4-(4-MeO-Ph)        H    H
1-962   H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)4-(3-EtO-Ph)        H    H
1-963   H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)4-(4-EtO-Ph)        H    H
1-964   H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)4-(3-PrO-Ph)        H    H
1-965   H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)4-(4-PrO-Ph)        H    H
1-966   H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)4-(3-iPrO-Ph)       H    H
1-967   H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)4-(4-iPrO-Ph)       H    H
1-968   H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)4-[3-(2-Et-PrO)-Ph] H    H
1-969   H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)4-[4-(2-Et-PrO)-Ph] H    H
1-970   H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)4-(3-iBuO-Ph)       H    H
1-971   H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)4-(4-iBuO-Ph)       H    H
1-972   H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)4-(3-MeS-Ph)        H    H
1-973   H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)4-(4-MeS-Ph)        H    H
1-974   H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)4-(3-EtS-Ph)        H    H
1-975   H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)4-(4-EtS-Ph)        H    H
1-976   H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)4-(3-PrS-Ph)        H    H
1-977   H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)4-(4-PrS-Ph)        H    H
1-978   H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)4-(3-iPrS-Ph)       H    H
1-979   H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)4-(4-iPrS-Ph)       H    H
1-980   H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)4-[3-(2-Et-PrS)-Ph] H    H
1-981   H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)4-[4-(2-Et-PrS)-Ph] H    H
1-982   H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)4-(3-iBuS-Ph)       H    H
1-983   H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)4-(4-iBuS-Ph)       H    H
1-984   H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)4-(3-cHx-Ph)        H    H
1-985   H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)4-(4-cHx-Ph)        H    H
1-986   H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)4-(3-Ph-Ph)         H    H
1-987   H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)4-(4-Ph-Ph)         H    H
1-988   H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)4-(2,4-diMe-Ph)     H    H
1-989   H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)4-(3,4-diMe-Ph)     H    H
1-990   H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)4-(3,5-diMe-Ph)     H    H
1-991   H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)4-Np(1)             H    H
1-992   H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)4-Np(2)             H    H
1-993   H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)5-cHx               H    H
1-994   H     H  Me  Me  Me  2   -C≡C-(CH2)5-cHx               H    H
1-995   CO2Me H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)5-cHx               H    H
1-996   CO2Et H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)5-cHx               H    H
1-997   H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)5-(4-F-cHx)         H    H
1-998   H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)5-(4-Me-cHx)        H    H
1-999   H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)5-(4-Et-cHx)        H    H
1-1000  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)5-(4-CF3-cHx)       H    H
1-1001  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)5-(4-MeO-cHx)       H    H
1-1002  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)5-(4-EtO-cHx)       H    H
1-1003  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)5-(4-MeS-cHx)       H    H
1-1004  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)5-(4-cHx-cHx)       H    H
1-1005  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)5-(4-Ph-cHx)        H    H
1-1006  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)5-Ph                H    H
1-1007  H     H  Me  Me  Me  2   -C≡C-(CH2)5-Ph                H    H
1-1008  CO2Me H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)5-Ph                H    H
1-1009  CO2Et H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)5-Ph                H    H
1-1010  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)5-(4-F-Ph)          H    H
1-1011  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)5-(4-Me-Ph)         H    H
1-1012  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)5-(4-Et-Ph)         H    H
1-1013  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)5-(4-CF3-Ph)        H    H
1-1014  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)5-(4-MeO-Ph)        H    H
1-1015  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)5-(4-EtO-Ph)        H    H
1-1016  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)5-(4-MeS-Ph)        H    H
1-1017  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)5-(4-cHx-Ph)        H    H
1-1018  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)5-(4-Ph-Ph)         H    H
1-1019  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)6-cHx               H    H
1-1020  H     H  Me  Me  Me  2   -C≡C-(CH2)6-cHx               H    H
1-1021  CO2Me H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)6-cHx               H    H
1-1022  CO2Et H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)6-cHx               H    H
1-1023  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)6-(4-F-cHx)         H    H
1-1024  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)6-(4-Me-cHx)        H    H
1-1025  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)6-(4-Et-cHx)        H    H
1-1026  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)6-(4-CF3-cHx)       H    H
1-1027  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)6-(4-MeO-cHx)       H    H
1-1028  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)6-(4-EtO-cHx)       H    H
1-1029  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)6-(4-MeS-cHx)       H    H
1-1030  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)6-(4-cHx-cHx)       H    H
1-1031  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)6-(4-Ph-cHx)        H    H
1-1032  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)6-Ph                H    H
1-1033  H     H    Me   Me   2   -C≡C-(CH2)6-Ph                H    H
1-1034  CO2Me H    H    Me   2   -C≡C-(CH2)6-Ph                H    H
1-1035  CO2Et H    H    Me   2   -C≡C-(CH2)6-Ph                H    H
1-1036  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)6-(4-F-Ph)          H    H
1-1037  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)6-(4-Me-Ph)         H    H
1-1038  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)6-(4-Et-Ph)         H    H
1-1039  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)6-(4-CF3-Ph)        H    H
1-1040  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)6-(4-MeO-Ph)        H    H
1-1041  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)6-(4-EtO-Ph)        H    H
1-1042  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)6-(4-MeS-Ph)        H    H
1-1043  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)6-(4-cHx-Ph)        H    H
1-1044  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)6-(4-Ph-Ph)         H    H
1-1045  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-CH2-O-cHx                H    H
1-1046  H     H  Me  Me  Me  2   -C≡C-CH2-O-cHx                H    H
1-1047  CO2Me H  H   H   Me  2   -C≡C-CH2-O-cHx                H    H
1-1048  CO2Et H  H   H   Me  2   -C≡C-CH2-O-cHx                H    H
1-1049  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-CH2-O-(4-F-cHx)          H    H
1-1050  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-CH2-O-(4-Me-cHx)         H    H
1-1051  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-CH2-O-(4-Et-cHx)         H    H
1-1052  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-CH2-O-(4-CF3-cHx)        H    H
1-1053  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-CH2-O-(4-MeO-cHx)        H    H
1-1054  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-CH2-O-(4-EtO-cHx)        H    H
1-1055  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-CH2-O-(4-MeS-cHx)        H    H
1-1056  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-CH2-O-(4-cHx-cHx)        H    H
1-1057  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-CH2-O-(4-Ph-cHx)         H    H
1-1058  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-CH2-O-Ph                 H    H
1-1059  H     H  Me  Me  Me  2   -C≡C-CH2-O-Ph                 H    H
1-1060  CO2Me H  H   H   Me  2   -C≡C-CH2-O-Ph                 H    H
1-1061  CO2Et H  H   H   Me  2   -C≡C-CH2-O-Ph                 H    H
1-1062  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-CH2-O-(4-F-Ph)           H    H
1-1063  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-CH2-O-(4-Me-Ph)          H    H
1-1064  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-CH2-O-(4-Et-Ph)          H    H
1-1065  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-CH2-O-(4-CF3-Ph)         H    H
1-1066  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-CH2-O-(4-MeO-Ph)         H    H
1-1067  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-CH2-O-(4-EtO-Ph)         H    H
1-1068  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-CH2-O-(4-MeS-Ph)         H    H
1-1069  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-CH2-O-(4-cHx-Ph)         H    H
1-1070  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-CH2-O-(4-Ph-Ph)          H    H
1-1071  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)2O-cPn              H    H
1-1072  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)2O-cHx              H    H
1-1073  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)2O-cHx              Me   H
1-1074  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)2O-cHx              H    Me
1-1075  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)2O-cHx              F    H
1-1076  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)2O-cHx              H    F
1-1077  H     H  Me  Me  Me  2   -C≡C-(CH2)2O-cHx              H    H
1-1078  CO2Me H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)2O-cHx              H    H
1-1079  CO2Et H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)2O-cHx              H    H
1-1080  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)2O-(3-F-cHx)        H    H
1-1081  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)2O-(4-F-cHx)        H    H
1-1082  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)2O-(4-Cl-cHx)       H    H
1-1083  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)2O-(4-Br-cHx)       H    H
1-1084  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)2O-(3-Me-cHx)       H    H
1-1085  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)2O-(4-Me-cHx)       H    H
1-1086  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)2O-(3-Et-cHx)       H    H
1-1087  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)2O-(4-Et-cHx)       H    H
1-1088  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)2O-(3-Pr-cHx)       H    H
1-1089  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)2O-(4-Pr-cHx)       H    H
1-1090  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)2O-(4-iPr-cHx)      H    H
1-1091  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)2O-(3-Bu-cHx)       H    H
1-1092  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)2O-(4-Bu-cHx)       H    H
1-1093  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)2O-(3-CF3-cHx)      H    H
1-1094  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)2O-(4-CF3-cHx)      H    H
1-1095  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)2O-(3-MeO-cHx)      H    H
1-1096  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)2O-(4-MeO-cHx)      H    H
1-1097  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)2O-(3-EtO-cHx)      H    H
1-1098  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)2O-(4-EtO-cHx)      H    H
1-1099  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)2O-(3-PrO-cHx)      H    H
1-1100  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)2O-(4-PrO-cHx)      H    H
1-1101  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)2O-(3-iPrO-cHx)     H    H
1-1102  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)2O-(4-iPrO-cHx)     H    H
1-1103  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)2O-[3-(2-Et-PrO)-cHx] H  H
1-1104  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)2O-[4-(2-Et-PrO)-cHx] H  H
1-1105  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)2O-(3-iBuO-cHx)     H    H
1-1106  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)2O-(4-iBuO-cHx)     H    H
1-1107  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)2O-(3-MeS-cHx)      H    H
1-1108  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)2O-(4-MeS-cHx)      H    H
1-1109  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)2O-(3-EtS-cHx)      H    H
1-1110  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)2O-(4-EtS-cHx)      H    H
1-1111  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)2O-(3-PrS-cHx)      H    H
1-1112  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)2O-(4-PrS-cHx)      H    H
1-1113  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)2O-(3-iPrS-cHx)     H    H
1-1114  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)2O-(4-iPrS-cHx)     H    H
1-1115  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)2O-[3-(2-Et-PrS)-cHx] H  H
1-1116  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)2O-[4-(2-Et-PrS)-cHx] H  H
1-1117  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)2O-(3-iBuS-cHx)     H    H
1-1118  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)2O-(4-iBuS-cHx)     H    H
1-1119  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)2O-(3-cHx-cHx)      H    H
1-1120  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)2O-(4-cHx-cHx)      H    H
1-1121  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)2O-(3-Ph-cHx)       H    H
1-1122  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)2O-(4-Ph-cHx)       H    H
1-1123  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)2O-(2,4-diMe-cHx)   H    H
1-1124  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)2O-(3,4-diMe-cHx)   H    H
1-1125  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)2O-(3,5-diMe-cHx)   H    H
1-1126  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)2O-Ph               H    H
1-1127  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)2O-Ph               Me   H
1-1128  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)2O-Ph               H    Me
1-1129  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)2O-Ph               F    H
1-1130  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)2O-Ph               H    F
1-1131  H     H  Me  Me  Me  2   -C≡C-(CH2)2O-Ph               H    H
1-1132  CO2Me H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)2O-Ph               H    H
1-1133  CO2Et H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)2O-Ph               H    H
1-1134  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)2O-(3-F-Ph)         H    H
1-1135  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)2O-(4-F-Ph)         H    H
1-1136  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)2O-(4-Cl-Ph)        H    H
1-1137  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)2O-(4-Br-Ph)        H    H
1-1138  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)2O-(3-Me-Ph)        H    H
1-1139  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)2O-(4-Me-Ph)        H    H
1-1140  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)2O-(3-Et-Ph)        H    H
1-1141  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)2O-(4-Et-Ph)        H    H
1-1142  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)2O-(3-Pr-Ph)        H    H
1-1143  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)2O-(4-Pr-Ph)        H    H
1-1144  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)2O-(3-iPr-Ph)       H    H
1-1145  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)2O-(4-iPr-Ph)       H    H
1-1146  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)2O-(3-Bu-Ph)        H    H
1-1147  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)2O-(4-Bu-Ph)        H    H
1-1148  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)2O-(3-CF3-Ph)       H    H
1-1149  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)2O-(4-CF3-Ph)       H    H
1-1150  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)2O-(3-MeO-Ph)       H    H
1-1151  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)2O-(4-MeO-Ph)       H    H
1-1152  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)2O-(3-EtO-Ph)       H    H
1-1153  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)2O-(4-EtO-Ph)       H    H
1-1154  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)2O-(3-PrO-Ph)       H    H
1-1155  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)2O-(4-PrO-Ph)       H    H
1-1156  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)2O-(3-iPrO-Ph)      H    H
1-1157  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)2O-(4-iPrO-Ph)      H    H
1-1158  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)2O-[3-(2-Et-PrO)-Ph] H   H
1-1159  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)2O-[4-(2-Et-PrO)-Ph] H   H
1-1160  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)2O-(3-iBuO-Ph)      H    H
1-1161  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)2O-(4-iBuO-Ph)      H    H
1-1162  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)2O-(3-MeS-Ph)       H    H
1-1163  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)2O-(4-MeS-Ph)       H    H
1-1164  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)2O-(3-EtS-Ph)       H    H
1-1165  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)2O-(4-EtS-Ph)       H    H
1-1166  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)2O-(3-PrS-Ph)       H    H
1-1167  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)2O-(4-PrS-Ph)       H    H
1-1168  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)2O-(3-iPrS-Ph)      H    H
1-1169  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)2O-(4-iPrS-Ph)      H    H
1-1170  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)2O-[3-(2-Et-PrS)-Ph] H   H
1-1171  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)2O-[4-(2-Et-PrS)-Ph] H   H
1-1172  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)2O-(3-iBuS-Ph)      H    H
1-1173  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)2O-(4-iBuS-Ph)      H    H
1-1174  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)2O-(3-cHx-Ph)       H    H
1-1175  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)2O-(4-cHx-Ph)       H    H
1-1176  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)2O-(3-Ph-Ph)        H    H
1-1177  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)2O-(4-Ph-Ph)        H    H
1-1178  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)2O-(2,4-diMe-Ph)    H    H
1-1179  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)2O-(3,4-diMe-Ph)    H    H
1-1180  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)2O-(3,5-diMe-Ph)    H    H
1-1181  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)3O-cHx              H    H
1-1182  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)3O-Ph               H    H
1-1183  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)4O-cHx              H    H
1-1184  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)4O-Ph               H    H
1-1185  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-CH2-OCH2-cHx             H    H
1-1186  H     H  Me  Me  Me  2   -C≡C-CH2-OCH2-cHx             H    H
1-1187  CO2Me H  H   H   Me  2   -C≡C-CH2-OCH2-cHx             H    H
1-1188  CO2Et H  H   H   Me  2   -C≡C-CH2-OCH2-cHx             H    H
1-1189  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-CH2-OCH2-(4-F-cHx)       H    H
1-1190  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-CH2-OCH2-(4-Me-cHx)      H    H
1-1191  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-CH2-OCH2-(4-Et-cHx)      H    H
1-1192  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-CH2-OCH2-(4-CF3-cHx)     H    H
1-1193  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-CH2-OCH2-(4-MeO-cHx)     H    H
1-1194  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-CH2-OCH2-(4-EtO-cHx)     H    H
1-1195  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-CH2-OCH2-(4-MeS-cHx)     H    H
1-1196  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-CH2-OCH2-(4-cHx-cHx)     H    H
1-1197  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-CH2-OCH2-(4-Ph-cHx)      H    H
1-1198  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-CH2-OCH2-Ph              H    H
1-1199  H     H  Me  Me  Me  2   -C≡C-CH2-OCH2-Ph              H    H
1-1200  CO2Me H  H   H   Me  2   -C≡C-CH2-OCH2-Ph              H    H
1-1201  CO2Et H  H   H   Me  2   -C≡C-CH2-OCH2-Ph              H    H
1-1202  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-CH2-OCH2-(4-F-Ph)        H    H
1-1203  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-CH2-OCH2-(4-Me-Ph)       H    H
1-1204  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-CH2-OCH2-(4-Et-Ph)       H    H
1-1205  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-CH2-OCH2-(4-CF3-Ph)      H    H
1-1206  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-CH2-OCH2-(4-MeO-Ph)      H    H
1-1207  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-CH2-OCH2-(4-EtO-Ph)      H    H
1-1208  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-CH2-OCH2-(4-MeS-Ph)      H    H
1-1209  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-CH2-OCH2-(4-cHx-Ph)      H    H
1-1210  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-CH2-OCH2-(4-Ph-Ph)       H    H
1-1211  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)2-OCH2-cPn          H    H
1-1212  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)2-OCH2-cHx          H    H
1-1213  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)2-OCH2-cHx          Me   H
1-1214  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)2-OCH2-cHx          H    Me
1-1215  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)2-OCH2-cHx          F    H
1-1216  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)2-OCH2-cHx          H    F
1-1217  H     H  Me  Me  Me  2   --C≡C-(CH2)2-OCH2-CH2-cHx     H    H
1-1218  CO2Me H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)2-OCH2-cHx          H    H
1-1219  CO2Et H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)2-OCH2-cHx          H    H
1-1220  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)2-OCH2-(3-F-cHx)    H    H
1-1221  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)2-OCH2-(4-F-cHx)    H    H
1-1222  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)2-OCH2-(4-Cl-cHx)   H    H
1-1223  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)2-OCH2-(4-Br-cHx)   H    H
1-1224  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)2-OCH2-(3-Me-cHx)   H    H
1-1225  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)2-OCH2-(4-Me-cHx)   H    H
1-1226  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)2-OCH2-(3-Et-cHx)   H    H
1-1227  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)2-OCH2-(4-Et-cHx)   H    H
1-1228  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)2-OCH2-(3-Pr-cHx)   H    H
1-1229  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)2-OCH2-(4-Pr-cHx)   H    H
1-1230  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)2-OCH2-(4-iPr-cHx)  H    H
1-1231  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)2-OCH2-(3-Bu-cHx)   H    H
1-1232  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)2-OCH2-(4-Bu-cHx)   H    H
1-1233  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)2-OCH2-(3-CF3-cHx)  H    H
1-1234  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)2-OCH2-(4-CF3-cHx)  H    H
1-1235  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)2-OCH2-(3-MeO-cHx)  H    H
1-1236  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)2-OCH2-(4-MeO-cHx)  H    H
1-1237  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)2-OCH2-(3-EtO-cHx)  H    H
1-1238  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)2-OCH2-(4-EtO-cHx)  H    H
1-1239  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)2-OCH2-(3-PrO-cHx)  H    H
1-1240  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)2-OCH2-(4-PrO-cHx)  H    H
1-1241  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)2-OCH2-(3-iPrO-cHx) H    H
1-1242  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)2-OCH2-(4-iPrO-cHx) H    H
1-1243  H     H  H   H   Me  2 -C≡C-(CH2)2-OCH2-[3-(2-Et-PrO)cHx] H H
1-1244  H     H  H   H   Me  2 -C≡C-(CH2)2-OCH2-[4-(2-Et-PrO)cHx] H H
1-1245  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)2-OCH2-(3-iBuO-cHx) H    H
1-1246  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)2-OCH2-(4-iBuO-cHx) H    H
1-1247  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)2-OCH2-(3-MeS-cHx)  H    H
1-1248  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)2-OCH2-(4-MeS-cHx)  H    H
1-1249  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)2-OCH2-(3-EtS-cHx)  H    H
1-1250  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)2-OCH2-(4-EtS-cHx)  H    H
1-1251  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)2-OCH2-(3-PrS-cHx)  H    H
1-1252  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)2-OCH2-(4-PrS-cHx)  H    H
1-1253  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)2-OCH2-(3-iPrS-cHx) H    H
1-1254  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)2-OCH2-(4-iPrS-cHx) H    H
1-1255  H     H  H   H   Me  2 -C≡C-(CH2)2-OCH2-[3-(2-Et-PrS)cHx] H H
1-1256  H     H  H   H   Me  2 -C≡C-(CH2)2-OCH2-[4-(2-Et-PrS)cHx] H H
1-1257  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)2-OCH2-(3-iBuS-cHx) H    H
1-1258  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)2-OCH2-(4-iBuS-cHx) H    H
1-1259  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)2-OCH2-(3-cHx-cHx)  H    H
1-1260  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)2-OCH2-(4-cHx-cHx)  H    H
1-1261  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)2-OCH2-(3-Ph-cHx)   H    H
1-1262  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)2-OCH2-(4-Ph-cHx)   H    H
1-1263  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)2-OCH2-(2,4-diMe-cHx) H  H
1-1264  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)2-OCH2-(3,4-diMe-cHx) H  H
1-1265  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)2-OCH2-(3,5-diMe-cHx) H  H
1-1266  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)2-OCH2-Ph           H    H
1-1267  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)2-OCH2-Ph           Me   H
1-1268  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)2-OCH2-Ph           H    Me
1-1269  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)2-OCH2-Ph           F    H
1-1270  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)2-OCH2-Ph           H    F
1-1271  H     H  Me  Me  Me  2   -C≡C-(CH2)2-OCH2-CH2-Ph       H    H
1-1272  CO2Me H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)2-OCH2-Ph           H    H
1-1273  CO2Et H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)2-OCH2-Ph           H    H
1-1274  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)2-OCH2-(3-F-Ph)     H    H
1-1275  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)2-OCH2-(4-F-Ph)     H    H
1-1276  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)2-OCH2-(4-Cl-Ph)    H    H
1-1277  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)2-OCH2-(4-Br-Ph)    H    H
1-1278  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)2-OCH2-(3-Me-Ph)    H    H
1-1279  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)2-OCH2-(4-Me-Ph)    H    H
1-1280  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)2-OCH2-(3-Et-Ph)    H    H
1-1281  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)2-OCH2-(4-Et-Ph)    H    H
1-1282  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)2-OCH2-(3-Pr-Ph)    H    H
1-1283  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)2-OCH2-(4-Pr-Ph)    H    H
1-1284  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)2-OCH2-(3-iPr-Ph)   H    H
1-1285  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)2-OCH2-(4-iPr-Ph)   H    H
1-1286  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)2-OCH2-(3-Bu-Ph)    H    H
1-1287  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)2-OCH2-(4-Bu-Ph)    H    H
1-1288  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)2-OCH2-(3-CF3-Ph)   H    H
1-1289  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)2-OCH2-(4-CF3-Ph)   H    H
1-1290  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)2-OCH2-(3-MeO-Ph)   H    H
1-1291  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)2-OCH2-(4-MeO-Ph)   H    H
1-1292  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)2-OCH2-(3-EtO-Ph)   H    H
1-1293  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)2-OCH2-(4-EtO-Ph)   H    H
1-1294  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)2-OCH2-(3-PrO-Ph)   H    H
1-1295  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)2-OCH2-(4-PrO-Ph)   H    H
1-1296  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)2-OCH2-(3-iPrO-Ph)  H    H
1-1297  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)2-OCH2-(4-iPrO-Ph)  H    H
1-1298  H     H  H   H   Me  2 -C≡C-(CH2)2-OCH2-[3-(2-Et-PrO)Ph] H  H
1-1299  H     H  H   H   Me  2 -C≡C-(CH2)2-OCH2-[4-(2-Et-PrO)Ph] H  H
1-1300  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)2-OCH2-(3-iBuO-Ph)  H    H
1-1301  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)2-OCH2-(4-iBuO-Ph)  H    H
1-1302  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)2-OCH2-(3-MeS-Ph)   H    H
1-1303  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)2-OCH2-(4-MeS-Ph)   H    H
1-1304  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)2-OCH2-(3-EtS-Ph)   H    H
1-1305  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)2-OCH2-(4-EtS-Ph)   H    H
1-1306  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)2-OCH2-(3-PrS-Ph)   H    H
1-1307  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)2-OCH2-(4-PrS-Ph)   H    H
1-1308  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)2-OCH2-(3-iPrS-Ph)  H    H
1-1309  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)2-OCH2-(4-iPrS-Ph)  H    H
1-1310  H     H  H   H   Me  2 -C≡C-(CH2)2-OCH2-[3-(2-Et-PrS)Ph] H  H
1-1311  H     H  H   H   Me  2 -C≡C-(CH2)2-OCH2-[4-(2-Et-PrS)Ph] H  H
1-1312  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)2-OCH2-(3-iBuS-Ph)  H    H
1-1313  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)2-OCH2-(4-iBuS-Ph)  H    H
1-1314  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)2-OCH2-(3-cHx-Ph)   H    H
1-1315  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)2-OCH2-(4-cHx-Ph)   H    H
1-1316  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)2-OCH2-(3-Ph-Ph)    H    H
1-1317  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)2-OCH2-(4-Ph-Ph)    H    H
1-1318  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)2-OCH2-(2,4-diMe-Ph) H   H
1-1319  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)2-OCH2-(3,4-diMe-Ph) H   H
1-1320  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)2-OCH2-(3,5-diMe-Ph) H   H
1-1321  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)3-OCH2-cHx          H    H
1-1322  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)3-OCH2-Ph           H    H
1-1323  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)4-OCH2-cHx          H    H
1-1324  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)4-OCH2-Ph           H    H
1-1325  H     H  H   H   Me  2   -CO-CH2-(4-cHx-Ph)             H    H
1-1326  H     H  H   H   Me  2   -CO-CH2-(4-Ph-Ph)              H    H
1-1327  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)2-cHx                 H    H
1-1328  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)2-Ph                  H    H
1-1329  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)3-cHx                 H    H
1-1330  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)3-Ph                  H    H
1-1331  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)4-cHx                 H    H
1-1332  H     H  Me  Me  Me  2   -CO-(CH2)4-cHx                 H    H
1-1333  CO2Me H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)4-cHx                 H    H
1-1334  CO2Et H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)4-cHx                 H    H
1-1335  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)4-(4-F-cHx)           H    H
1-1336  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)4-(4-Me-cHx)          H    H
1-1337  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)4-(4-Et-cHx)          H    H
1-1338  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)4-(4-CF3-cHx)         H    H
1-1339  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)4-(4-MeO-cHx)         H    H
1-1340  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)4-(4-EtO-cHx)         H    H
1-1341  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)4-(4-MeS-cHx)         H    H
1-1342  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)4-(4-cHx-cHx)         H    H
1-1343  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)4-(4-Ph-cHx)          H    H
1-1344  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)4-Ph                  H    H
1-1345  H     H  Me  Me  Me  2   -CO-(CH2)4-Ph                  H    H
1-1346  CO2Me H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)4-Ph                  H    H
1-1347  CO2Et H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)4-Ph                  H    H
1-1348  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)4-(4-F-Ph)            H    H
1-1349  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)4-(4-Me-Ph)           H    H
1-1350  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)4-(4-Et-Ph)           H    H
1-1351  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)4-(4-CF3-Ph)          H    H
1-1352  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)4-(4-MeO-Ph)          H    H
1-1353  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)4-(4-EtO-Ph)          H    H
1-1354  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)4-(4-MeS-Ph)          H    H
1-1355  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)4-(4-cHx-Ph)          H    H
1-1356  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)4-(4-Ph-Ph)           H    H
1-1357  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)5-cHx                 H    H
1-1358  H     H  Me  Me  Me  2   -CO-(CH2)5-cHx                 H    H
1-1359  CO2Me H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)5-cHx                 H    H
1-1360  CO2Et H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)5-cHx                 H    H
1-1361  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)5-(4-F-cHx)           H    H
1-1362  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)5-(4-Me-cHx)          H    H
1-1363  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)5-(4-Et-cHx)          H    H
1-1364  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)5-(4-CF3-cHx)         H    H
1-1365  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)5-(4-MeO-cHx)         H    H
1-1366  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)5-(4-EtO-cHx)         H    H
1-1367  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)5-(4-MeS-cHx)         H    H
1-1368  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)5-(4-cHx-cHx)         H    H
1-1369  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)5-(4-Ph-cHx)          H    H
1-1370  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)5-Ph                  H    H
1-1371  H     H  Me  Me  Me  2   -CO-(CH2)5-Ph                  H    H
1-1372  CO2Me H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)5-Ph                  H    H
1-1373  CO2Et H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)5-Ph                  H    H
1-1374  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)5-(4-F-Ph)            H    H
1-1375  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)5-(4-Me-Ph)           H    H
1-1376  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)5-(4-Et-Ph)           H    H
1-1377  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)5-(4-CF3-Ph)          H    H
1-1378  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)5-(4-MeO-Ph)          H    H
1-1379  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)5-(4-EtO-Ph)          H    H
1-1380  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)5-(4-MeS-Ph)          H    H
1-1381  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)5-(4-cHx-Ph)          H    H
1-1382  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)5-(4-Ph-Ph)           H    H
1-1383  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)6-cHx                 H    H
1-1384  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)6-Ph                  H    H
1-1385  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)7-cHx                 H    H
1-1386  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)7-Ph                  H    H
1-1387  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)2-O-cHx               H    H
1-1388  H     H  Me  Me  Me  2   -CO-(CH2)2-O-cHx               H    H
1-1389  CO2Me H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)2-O-cHx               H    H
1-1390  CO2Et H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)2-O-cHx               H    H
1-1391  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)2-O-(4-F-cHx)         H    H
1-1392  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)2-O-(4-Me-cHx)        H    H
1-1393  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)2-O-(4-Et-cHx)        H    H
1-1394  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)2-O-(4-CF3-cHx)       H    H
1-1395  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)2-O-(4-MeO-cHx)       H    H
1-1396  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)2-O-(4-EtO-cHx)       H    H
1-1397  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)2-O-(4-MeS-cHx)       H    H
1-1398  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)2-O-(4-cHx-cHx)       H    H
1-1399  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)2-O-(4-Ph-cHx)        H    H
1-1400  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)2-O-Ph                H    H
1-1401  H     H  Me  Me  Me  2   -CO-(CH2)2-O-Ph                H    H
1-1402  CO2Me H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)2-O-Ph                H    H
1-1403  CO2Et H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)2-O-Ph                H    H
1-1404  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)2-O-(4-F-Ph)          H    H
1-1405  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)2-O-(4-Me-Ph)         H    H
1-1406  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)2-O-(4-Et-Ph)         H    H
1-1407  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)2-O-(4-CF3-Ph)        H    H
1-1408  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)2-O-(4-MeO-Ph)        H    H
1-1409  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)2-O-(4-EtO-Ph)        H    H
1-1410  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)2-O-(4-MeS-Ph)        H    H
1-1411  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)2-O-(4-cHx-Ph)        H    H
1-1412  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)2-O-(4-Ph-Ph)         H    H
1-1413  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)3-O-cPn               H    H
1-1414  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)3-O-cHx               H    H
1-1415  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)3-O-cHx               Me   H
1-1416  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)3-O-cHx               H    Me
1-1417  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)3-O-cHx               F    H
1-1418  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)3-O-cHx               H    F
1-1419  H     H  Me  Me  Me  2   -CO-(CH2)3-O-cHx               H    H
1-1420  CO2Me H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)3-O-cHx               H    H
1-1421  CO2Et H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)3-O-cHx               H    H
1-1422  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)3-O-(3-F-cHx)         H    H
1-1423  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)3-O-(4-F-cHx)         H    H
1-1424  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)3-O-(4-Cl-cHx)        H    H
1-1425  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)3-O-(4-Br-cHx)        H    H
1-1426  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)3-O-(3-Me-cHx)        H    H
1-1427  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)3-O-(4-Me-cHx)        H    H
1-1428  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)3-O-(3-Et-cHx)        H    H
1-1429  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)3-O-(4-Et-cHx)        H    H
1-1430  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)3-O-(3-Pr-cHx)        H    H
1-1431  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)3-O-(4-Pr-cHx)        H    H
1-1432  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)3-O-(4-iPr-cHx)       H    H
1-1433  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)3-O-(3-Bu-cHx)        H    H
1-1434  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)3-O-(4-Bu-cHx)        H    H
1-1435  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)3-O-(3-CF3-cHx)       H    H
1-1436  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)3-O-(4-CF3-cHx)       H    H
1-1437  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)3-O-(3-MeO-cHx)       H    H
1-1438  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)3-O-(4-MeO-cHx)       H    H
1-1439  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)3-O-(3-EtO-cHx)       H    H
1-1440  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)3-O-(4-EtO-cHx)       H    H
1-1441  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)3-O-(3-PrO-cHx)       H    H
1-1442  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)3-O-(4-PrO-cHx)       H    H
1-1443  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)3-O-(3-iPrO-cHx)      H    H
1-1444  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)3-O-(4-iPrO-cHx)      H    H
1-1445  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)3-O-[3-(2-Et-PrO)cHx] H    H
1-1446  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)3-O-[4-(2-Et-PrO)cHx] H    H
1-1447  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)3-O-(3-iBuO-cHx)      H    H
1-1448  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)3-O-(4-iBuO-cHx)      H    H
1-1449  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)3-O-(3-MeS-cHx)       H    H
1-1450  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)3-O-(4-MeS-cHx)       H    H
1-1451  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)3-O-(3-EtS-cHx)       H    H
1-1452  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)3-O-(4-EtS-cHx)       H    H
1-1453  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)3-O-(3-PrS-cHx)       H    H
1-1454  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)3-O-(4-PrS-cHx)       H    H
1-1455  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)3-O-(3-iPrS-cHx)      H    H
1-1456  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)3-O-(4-iPrS-cHx)      H    H
1-1457  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)3-O-[3-(2-Et-PrS)cHx] H    H
1-1458  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)3-O-[4-(2-Et-PrS)cHx] H    H
1-1459  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)3-O-(3-iBuS-cHx)      H    H
1-1460  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)3-O-(4-iBuS-cHx)      H    H
1-1461  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)3-O-(3-cHx-cHx)       H    H
1-1462  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)3-O-(4-cHx-cHx)       H    H
1-1463  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)3-O-(3-Ph-cHx)        H    H
1-1464  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)3-O-(4-Ph-cHx)        H    H
1-1465  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)3-O-(2,4-diMe-cHx)    H    H
1-1466  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)3-O-(3,4-diMe-cHx)    H    H
1-1467  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)3-O-(3,5-diMe-cHx)    H    H
1-1468  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)3-O-Ph                H    H
1-1469  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)3-O-Ph                Me   H
1-1470  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)3-O-Ph                H    Me
1-1471  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)3-O-Ph                F    H
1-1472  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)3-O-Ph                H    F
1-1473  H     H  Me  Me  Me  2   -CO-(CH2)3-O-Ph                H    H
1-1474  CO2Me H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)3-O-Ph                H    H
1-1475  CO2Et H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)3-O-Ph                H    H
1-1476  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)3-O-(3-F-Ph)          H    H
1-1477  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)3-O-(4-F-Ph)          H    H
1-1478  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)3-O-(4-Cl-Ph)         H    H
1-1479  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)3-O-(4-Br-Ph)         H    H
1-1480  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)3-O-(3-Me-Ph)         H    H
1-1481  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)3-O-(4-Me-Ph)         H    H
1-1482  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)3-O-(3-Et-Ph)         H    H
1-1483  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)3-O-(4-Et-Ph)         H    H
1-1484  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)3-O-(3-Pr-Ph)         H    H
1-1485  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)3-O-(4-Pr-Ph)         H    H
1-1486  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)3-O-(3-iPr-Ph)        H    H
1-1487  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)3-O-(4-iPr-Ph)        H    H
1-1488  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)3-O-(3-Bu-Ph)         H    H
1-1489  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)3-O-(4-Bu-Ph)         H    H
1-1490  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)3-O-(3-CF3-Ph)        H    H
1-1491  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)3-O-(4-CF3-Ph)        H    H
1-1492  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)3-O-(3-MeO-Ph)        H    H
1-1493  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)3-O-(4-MeO-Ph)        H    H
1-1494  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)3-O-(3-EtO-Ph)        H    H
1-1495  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)3-O-(4-EtO-Ph)        H    H
1-1496  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)3-O-(3-PrO-Ph)        H    H
1-1497  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)3-O-(4-PrO-Ph)        H    H
1-1498  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)3-O-(3-iPrO-Ph)       H    H
1-1499  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)3-O-(4-iPrO-Ph)       H    H
1-1500  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)3-O-[3-(2-Et-PrO)-Ph] H    H
1-1501  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)3-O-[4-(2-Et-PrO)-Ph] H    H
1-1502  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)3-O-(3-iBuO-Ph)       H    H
1-1503  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)3-O-(4-iBuO-Ph)       H    H
1-1504  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)3-O-(3-MeS-Ph)        H    H
1-1505  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)3-O-(4-MeS-Ph)        H    H
1-1506  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)3-O-(3-EtS-Ph)        H    H
1-1507  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)3-O-(4-EtS-Ph)        H    H
1-1508  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)3-O-(3-PrS-Ph)        H    H
1-1509  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)3-O-(4-PrS-Ph)        H    H
1-1510  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)3-O-(3-iPrS-Ph)       H    H
1-1511  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)3-O-(4-iPrS-Ph)       H    H
1-1512  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)3-O-[3-(2-Et-PrS)-Ph] H    H
1-1513  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)3-O-[4-(2-Et-PrS)-Ph] H    H
1-1514  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)3-O-(3-iBuS-Ph)       H    H
1-1515  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)3-O-(4-iBuS-Ph)       H    H
1-1516  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)3-O-(3-cHx-Ph)        H    H
1-1517  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)3-O-(4-cHx-Ph)        H    H
1-1518  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)3-O-(3-Ph-Ph)         H    H
1-1519  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)3-O-(4-Ph-Ph)         H    H
1-1520  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)3-O-(2,4-diMe-Ph)     H    H
1-1521  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)3-O-(3,4-diMe-Ph)     H    H
1-1522  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)3-O-(3,5-diMe-Ph)     H    H
1-1523  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)4-O-cHx               H    H
1-1524  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)4-O-Ph                H    H
1-1525  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)5-O-cHx               H    H
1-1526  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)5-O-Ph                H    H
1-1527  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)2-OCH2-cHx            H    H
1-1528  H     H  Me  Me  Me  2   -CO-(CH2)2-OCH2-cHx            H    H
1-1529  CO2Me H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)2-OCH2-cHx            H    H
1-1530  CO2Et H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)2-OCH2-cHx            H    H
1-1531  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)2-OCH2-(4-F-cHx)      H    H
1-1532  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)2-OCH2-(4-Me-cHx)     H    H
1-1533  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)2-OCH2-(4-Et-cHx)     H    H
1-1534  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)2-OCH2-(4-CF3-cHx)    H    H
1-1535  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)2-OCH2-(4-MeO-cHx)    H    H
1-1536  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)2-OCH2-(4-EtO-cHx)    H    H
1-1537  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)2-OCH2-(4-MeS-cHx)    H    H
1-1538  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)2-OCH2-(4-cHx-cHx)    H    H
1-1539  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)2-OCH2-(4-Ph-cHx)     H    H
1-1540  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)2-OCH2-Ph             H    H
1-1541  H     H  Me  Me  Me  2   -CO-(CH2)2-OCH2-Ph             H    H
1-1542  CO2Me H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)2-OCH2-Ph             H    H
1-1543  CO2Et H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)2-OCH2-Ph             H    H
1-1544  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)2-OCH2-(4-F-Ph)       H    H
1-1545  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)2-OCH2-(4-Me-Ph)      H    H
1-1546  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)2-OCH2-(4-Et-Ph)      H    H
1-1547  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)2-OCH2-(4-CF3-Ph)     H    H
1-1548  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)2-OCH2-(4-MeO-Ph)     H    H
1-1549  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)2-OCH2-(4-EtO-Ph)     H    H
1-1550  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)2-OCH2-(4-MeS-Ph)     H    H
1-1551  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)2-OCH2-(4-cHx-Ph)     H    H
1-1552  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)2-OCH2-(4-Ph-Ph)      H    H
1-1553  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)3-OCH2-CH2-cPn        H    H
1-1554  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)3-OCH2-cHx            H    H
1-1555  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)3-OCH2-cHx            Me   H
1-1556  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)3-OCH2-cHx            H    Me
1-1557  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)3-OCH2-cHx            F    H
1-1558  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)3-OCH2-cHx            H    F
1-1559  H     H  Me  Me  Me  2   -CO-(CH2)3-OCH2-cHx            H    H
1-1560  COMe  H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)3-OCH2-cHx            H    H
1-1561  CO2Et H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)3-OCH2-cHx            H    H
1-1562  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)3-OCH2-(3-F-cHx)      H    H
1-1563  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)3-OCH2-(4-F-cHx)      H    H
1-1564  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)3-OCH2-(4-Cl-cHx)     H    H
1-1565  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)3-OCH2-(4-Br-cHx)     H    H
1-1566  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)3-OCH2-(3-Me-cHx)     H    H
1-1567  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)3-OCH2-(4-Me-cHx)     H    H
1-1568  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)3-OCH2-(3-Et-cHx)     H    H
1-1569  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)3-OCH2-(4-Et-cHx)     H    H
1-1570  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)3-OCH2-(3-Pr-cHx)     H    H
1-1571  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)3-OCH2-(4-Pr-cHx)     H    H
1-1572  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)3-OCH2-(4-iPr-cHx)    H    H
1-1573  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)3-OCH2-(3-Bu-cHx)     H    H
1-1574  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)3-OCH2-(4-Bu-cHx)     H    H
1-1575  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)3-OCH2-(3-CF3-cHx)    H    H
1-1576  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)3-OCH2-(4-CF3-cHx)    H    H
1-1577  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)3-OCH2-(3-MeO-cHx)    H    H
1-1578  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)3-OCH2-(4-MeO-cHx)    H    H
1-1579  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)3-OCH2-(3-EtO-cHx)    H    H
1-1580  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)3-OCH2-(4-EtO-cHx)    H    H
1-1581  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)3-OCH2-(3-PrO-cHx)    H    H
1-1582  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)3-OCH2-(4-PrO-cHx)    H    H
1-1583  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)3-OCH2-(3-iPrO-cHx)   H    H
1-1584  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)3-OCH2-(4-iPrO-cHx)   H    H
1-1585  H     H  H   H   Me  2 -CO-(CH2)3-OCH2-[3-(2-Et-PrO)cHx] H   H
1-1586  H     H  H   H   Me  2 -CO-(CH2)3-OCH2-[4-(2-Et-PrO)cHx] H   H
1-1587  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)3-OCH2-(3-iBuO-cHx)   H    H
1-1588  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)3-OCH2-(4-iBuO-cHx)   H    H
1-1589  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)3-OCH2-(3-MeS-cHx)    H    H
1-1590  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)3-OCH2-(4-MeS-cHx)    H    H
1-1591  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)3-OCH2-(3-EtS-cHx)    H    H
1-1592  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)3-OCH2-(4-EtS-cHx)    H    H
1-1593  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)3-OCH2-(3-PrS-cHx)    H    H
1-1594  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)3-OCH2-(4-PrS-cHx)    H    H
1-1595  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)3-OCH2-(3-iPrS-cHx)   H    H
1-1596  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)3-OCH2-(4-iPrS-cHx)   H    H
1-1597  H     H  H   H   Me  2 -CO-(CH2)3-OCH2-[3-(2-Et-PrS)cHx] H   H
1-1598  H     H  H   H   Me  2 -CO-(CH2)3-OCH2-[4-(2-Et-PrS)cHx] H   H
1-1599  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)3-OCH2-(3-iBuS-cHx)   H    H
1-1600  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)3-OCH2-(4-iBuS-cHx)   H    H
1-1601  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)3-OCH2-(3-cHx-cHx)    H    H
1-1602  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)3-OCH2-(4-cHx-cHx)    H    H
1-1603  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)3-OCH2-(3-Ph-cHx)     H    H
1-1604  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)3-OCH2-(4-Ph-cHx)     H    H
1-1605  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)3-OCH2-(2,4-diMe-cHx) H    H
1-1606  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)3-OCH2-(3,4-diMe-cHx) H    H
1-1607  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)3-OCH2-(3,5-diMe-cHx) H    H
1-1608  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)3-OCH2-Ph             H    H
1-1609  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)3-OCH2-Ph             Me   H
1-1610  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)3-OCH2-Ph             H    Me
1-1611  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)3-OCH2-Ph             F    H
1-1612  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)3-OCH2-Ph             H    F
1-1613  H     H  Me  Me  Me  2   -CO-(CH2)3-OCH2-Ph             H    H
1-1614  CO2Me H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)3-OCH2-Ph             H    H
1-1615  CO2Me H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)3-OCH2-Ph             H    H
1-1616  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)3-OCH2-(3-F-Ph)       H    H
1-1617  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)3-OCH2-(4-F-Ph)       H    H
1-1618  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)3-OCH2-(4-Cl-Ph)      H    H
1-1619  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)3-OCH2-(4-Br-Ph)      H    H
1-1620  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)3-OCH2-(3-Me-Ph)      H    H
1-1621  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)3-OCH2-(4-Me-Ph)      H    H
1-1622  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)3-OCH2-(3-Et-Ph)      H    H
1-1623  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)3-OCH2-(4-Et-Ph)      H    H
1-1624  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)3-OCH2-(3-Pr-Ph)      H    H
1-1625  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)3-OCH2-(4-Pr-Ph)      H    H
1-1626  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)3-OCH2-(3-iPr-Ph)     H    H
1-1627  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)3-OCH2-(4-iPr-Ph)     H    H
1-1628  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)3-OCH2-(3-Bu-Ph)      H    H
1-1629  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)3-OCH2-(4-Bu-Ph)      H    H
1-1630  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)3-OCH2-(3-CF3-Ph)     H    H
1-1631  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)3-OCH2-(4-CF3-Ph)     H    H
1-1632  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)3-OCH2-(3-MeO-Ph)     H    H
1-1633  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)3-OCH2-(4-MeO-Ph)     H    H
1-1634  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)3-OCH2-(3-EtO-Ph)     H    H
1-1635  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)3-OCH2-(4-EtO-Ph)     H    H
1-1636  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)3-OCH2-(3-PrO-Ph)     H    H
1-1637  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)3-OCH2-(4-PrO-Ph)     H    H
1-1638  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)3-OCH2-(3-iPrO-Ph)    H    H
1-1639  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)3-OCH2-(4-iPrO-Ph)    H    H
1-1640  H     H  H   H   Me  2 -CO-(CH2)3-OCH2-[3-(2-Et-PrO)Ph] H    H
1-1641  H     H  H   H   Me  2 -CO-(CH2)3-OCH2-[4-(2-Et-PrO)Ph] H    H
1-1642  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)3-OCH2-(3-iBuO-Ph)    H    H
1-1643  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)3-OCH2-(4-iBuO-Ph)    H    H
1-1644  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)3-OCH2-(3-MeS-Ph)     H    H
1-1645  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)3-OCH2-(4-MeS-Ph)     H    H
1-1646  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)3-OCH2-(3-EtS-Ph)     H    H
1-1647  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)3-OCH2-(4-EtS-Ph)     H    H
1-1648  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)3-OCH2-(3-PrS-Ph)     H    H
1-1649  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)3-OCH2-(4-PrS-Ph)     H    H
1-1650  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)3-OCH2-(3-iPrS-Ph)    H    H
1-1651  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)3-OCH2-(4-iPrS-Ph)    H    H
1-1652  H     H  H   H   Me  2 -CO-(CH2)3-OCH2-[3-(2-Et-PrS)Ph] H    H
1-1653  H     H  H   H   Me  2 -CO-(CH2)3-OCH2-[4-(2-Et-PrS)Ph] H    H
1-1654  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)3-OCH2-(3-iBuS-Ph)    H    H
1-1655  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)3-OCH2-(4-iBuS-Ph)    H    H
1-1656  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)3-OCH2-(3-cHx-Ph)     H    H
1-1657  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)3-OCH2-(4-cHx-Ph)     H    H
1-1658  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)3-OCH2-(3-Ph-Ph)      H    H
1-1659  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)3-OCH2-(4-Ph-Ph)      H    H
1-1660  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)3-OCH2-(2,4-diMe-Ph)  H    H
1-1661  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)3-OCH2-(3,4-diMe-Ph)  H    H
1-1662  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)3-OCH2-(3,5-diMe-Ph)  H    H
1-1663  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)4-OCH2-cHx            H    H
1-1664  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)4-OCH2-Ph             H    H
1-1665  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)5-OCH2-cHx            H    H
1-1666  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)5-OCH2-Ph             H    H
1-1667  H     H  H   H   Me  2   -CH(OH)-CH2-cHx                H    H
1-1668  H     H  H   H   Me  2   -CH(OH)-CH2-Ph                 H    H
1-1669  H     H  H   H   Me  2   -CH(OH)-(CH2)2-cHx             H    H
1-1670  H     H  H   H   Me  2   -CH(OH)-(CH2)2-Ph              H    H
1-1671  H     H  H   H   Me  2   -CH(OH)-(CH2)3-cHx             H    H
1-1672  H     H  H   H   Me  2   -CH(OH)-(CH2)3-Ph              H    H
1-1673  H     H  H   H   Me  2   -CH(OH)-(CH2)4-cHx             H    H
1-1674  H     H  Me  Me  Me  2   -CH(OH)-(CH2)4-cHx             H    H
1-1675  CO2Me H  H   H   Me  2   -CH(OH)-(CH2)4-cHx             H    H
1-1676  CO2Et H  H   H   Me  2   -CH(OH)-(CH2)4-cHx             H    H
1-1677  H     H  H   H   Me  2   -CH(OH)-(CH2)4-(4-F-cHx)       H    H
1-1678  H     H  H   H   Me  2   -CH(OH)-(CH2)4-(4-Me-cHx)      H    H
1-1679  H     H  H   H   Me  2   -CH(OH)-(CH2)4-(4-Et-cHx)      H    H
1-1680  H     H  H   H   Me  2   -CH(OH)-(CH2)4-(4-CF3-cHx)     H    H
1-1681  H     H  H   H   Me  2   -CH(OH)-(CH2)4-(4-MeO-cHx)     H    H
1-1682  H     H  H   H   Me  2   -CH(OH)-(CH2)4-(4-EtO-cHx)     H    H
1-1683  H     H  H   H   Me  2   -CH(OH)-(CH2)4-(4-MeS-cHx)     H    H
1-1684  H     H  H   H   Me  2   -CH(OH)-(CH2)4-(4-cHx-cHx)     H    H
1-1685  H     H  H   H   Me  2   -CH(OH)-(CH2)4-(4-Ph-cHx)      H    H
1-1686  H     H  H   H   Me  2   -CH(OH)-(CH2)4-Ph              H    H
1-1687  H     H  Me  Me  Me  2   -CH(OH)-(CH2)4-Ph              H    H
1-1688  CO2Me H  H   H   Me  2   -CH(OH)-(CH2)4-Ph              H    H
1-1689  CO2Et H  H   H   Me  2   -CH(OH)-(CH2)4-Ph              H    H
1-1690  H     H  H   H   Me  2   -CH(OH)-(CH2)4-(4-F-Ph)        H    H
1-1691  H     H  H   H   Me  2   -CH(OH)-(CH2)4-(4-Me-Ph)       H    H
1-1692  H     H  H   H   Me  2   -CH(OH)-(CH2)4-(4-Et-Ph)       H    H
1-1693  H     H  H   H   Me  2   -CH(OH)-(CH2)4-(4-CF3-Ph)      H    H
1-1694  H     H  H   H   Me  2   -CH(OH)-(CH2)4-(4-MeO-Ph)      H    H
1-1695  H     H  H   H   Me  2   -CH(OH)-(CH2)4-(4-EtO-Ph)      H    H
1-1696  H     H  H   H   Me  2   -CH(OH)-(CH2)4-(4-MeS-Ph)      H    H
1-1697  H     H  H   H   Me  2   -CH(OH)-(CH2)4-(4-cHx-Ph)      H    H
1-1698  H     H  H   H   Me  2   -CH(OH)-(CH2)4-(4-Ph-Ph)       H    H
1-1699  H     H  H   H   Me  2   -CH(OH)-(CH2)5-cHx             H    H
1-1700  H     H  Me  Me  Me  2   -CH(OH)-(CH2)5-cHx             H    H
1-1701  CO2Me H  H   H   Me  2   -CH(OH)-(CH2)5-cHx             H    H
1-1702  CO2Et H  H   H   Me  2   -CH(OH)-(CH2)5-cHx             H    H
1-1703  H     H  H   H   Me  2   -CH(OH)-(CH2)5-(4-F-cHx)       H    H
1-1704  H     H  H   H   Me  2   -CH(OH)-(CH2)5-(4-Me-cHx)      H    H
1-1705  H     H  H   H   Me  2   -CH(OH)-(CH2)5-(4-Et-cHx)      H    H
1-1706  H     H  H   H   Me  2   -CH(OH)-(CH2)5-(4-CF3-cHx)     H    H
1-1707  H     H  H   H   Me  2   -CH(OH)-(CH2)5-(4-MeO-cHx)     H    H
1-1708  H     H  H   H   Me  2   -CH(OH)-(CH2)5-(4-EtO-cHx)     H    H
1-1709  H     H  H   H   Me  2   -CH(OH)-(CH2)5-(4-MeS-cHx)     H    H
1-1710  H     H  H   H   Me  2   -CH(OH)-(CH2)5-(4-cHx-cHx)     H    H
1-1711  H     H  H   H   Me  2   -CH(OH)-(CH2)5-(4-Ph-cHx)      H    H
1-1712  H     H  H   H   Me  2   -CH(OH)-(CH2)5-Ph              H    H
1-1713  H     H  Me  Me  Me  2   -CH(OH)-(CH2)5-Ph              H    H
1-1714  CO2Me H  H   H   Me  2   -CH(OH)-(CH2)5-Ph              H    H
1-1715  CO2Et H  H   H   Me  2   -CH(OH)-(CH2)5-Ph              H    H
1-1716  H     H  H   H   Me  2   -CH(OH)-(CH2)5-(4-F-Ph)        H    H
1-1717  H     H  H   H   Me  2   -CH(OH)-(CH2)5-(4-Me-Ph)       H    H
1-1718  H     H  H   H   Me  2   -CH(OH)-(CH2)5-(4-Et-Ph)       H    H
1-1719  H     H  H   H   Me  2   -CH(OH)-(CH2)5-(4-CF3-Ph)      H    H
1-1720  H     H  H   H   Me  2   -CH(OH)-(CH2)5-(4-MeO-Ph)      H    H
1-1721  H     H  H   H   Me  2   -CH(OH)-(CH2)5-(4-EtO-Ph)      H    H
1-1722  H     H  H   H   Me  2   -CH(OH)-(CH2)5-(4-MeS-Ph)      H    H
1-1723  H     H  H   H   Me  2   -CH(OH)-(CH2)5-(4-cHx-Ph)      H    H
1-1724  H     H  H   H   Me  2   -CH(OH)-(CH2)5-(4-Ph-Ph)       H    H
1-1725  H     H  H   H   Me  2   -CH(OH)-(CH2)6-cHx             H    H
1-1726  H     H  H   H   Me  2   -CH(OH)-(CH2)6-Ph              H    H
1-1727  H     H  H   H   Me  2   -CH(OH)-(CH2)7-cHx             H    H
1-1728  H     H  H   H   Me  2   -CH(OH)-(CH2)7-Ph              H    H
1-1729  H     H  H   H   Me  2   -4-(cHx-CH2O)Ph                H    H
1-1730  H     H  Me  Me  Me  2   -4-(cHx-CH2O)Ph                H    H
1-1731  CO2Me H  H   H   Me  2   -4-(cHx-CH2O)Ph                H    H
1-1732  CO2Et H  H   H   Me  2   -4-(cHx-CH2O)Ph                H    H
1-1733  H     H  H   H   Me  2   -4-(cHx-CH2O)-2-F-Ph           H    H
1-1734  H     H  H   H   Me  2   -4-(cHx-CH2O)-3-F-Ph           H    H
1-1735  H     H  H   H   Me  2   -4-(cHx-CH2O)-2,3-diF-Ph       H    H
1-1736  H     H  H   H   Me  2   -4-(cHx-CH2O)-2-Cl-Ph          H    H
1-1737  H     H  H   H   Me  2   -4-(cHx-CH2O)-3-Cl-Ph          H    H
1-1738  H     H  H   H   Me  2   -4-(cHx-CH2O)-2,3-diCl-Ph      H    H
1-1739  H     H  H   H   Me  2   -4-(cHx-CH2O)-2-Me-Ph          H    H
1-1740  H     H  H   H   Me  2   -4-(cHx-CH2O)-3-Me-Ph          H    H
1-1741  H     H  H   H   Me  2   -4-(cHx-CH2O)-2,3-diMe-Ph      H    H
1-1742  H     H  H   H   Me  2   -4-[cHx-(CH2)2O]Ph             H    H
1-1743  H     H  H   H   Me  2   -4-[cHx-(CH2)3O]Ph             H    H
1-1744  H     H  H   H   Me  2   -(4-BzO-Ph)                    H    H
1-1745  H     H  Me  Me  Me  2   -(4-BzO-Ph)                    H    H
1-1746  CO2Me H  H   H   Me  2   -(4-BzO-Ph)                    H    H
1-1747  CO2Et H  H   H   Me  2   -(4-BzO-Ph)                    H    H
1-1748  H     H  H   H   Me  2   -(4-BzO-2-F-Ph)                H    H
1-1749  H     H  H   H   Me  2   -(4-BzO-3-F-Ph)                H    H
1-1750  H     H  H   H   Me  2   -(4-BzO-2,3-diF-Ph)            H    H
1-1751  H     H  H   H   Me  2   -(4-BzO-2-Cl-Ph)               H    H
1-1752  H     H  H   H   Me  2   -(4-BzO-3-Cl-Ph)               H    H
1-1753  H     H  H   H   Me  2   -(4-BzO-2,3-diCl-Ph)           H    H
1-1754  H     H  H   H   Me  2   -(4-BzO-2-Me-Ph)               H    H
1-1755  H     H  H   H   Me  2   -(4-BzO-3-Me-Ph)               H    H
1-1756  H     H  H   H   Me  2   -(4-BzO-2,3-diMe-Ph)           H    H
1-1757  H     H  H   H   Me  2   -4-[Ph-(CH2)2O]-Ph             H    H
1-1758  H     H  H   H   Me  2   -4-[Ph-(CH2)3O]-Ph             H    H
1-1759  H     H  H   H   Et  2   -(CH2)3-cHx                    H    H
1-1760  H     H  H   H   Et  2   -(CH2)3-Ph                     H    H
1-1761  H     H  H   H   Et  2   -(CH2)4-cHx                    H    H
1-1762  H     H  H   H   Et  2   -(CH2)4-Ph                     H    H
1-1763  H     H  H   H   Et  2   -(CH2)5-cPn                    H    H
1-1764  H     H  H   H   Et  2   -(CH2)5-cHx                    H    H
1-1765  H     H  H   H   Et  2   -(CH2)5-cHx                    Me   H
1-1766  H     H  H   H   Et  2   -(CH2)5-cHx                    H    Me
1-1767  H     H  H   H   Et  2   -(CH2)5-cHx                    F    H
1-1768  H     H  H   H   Et  2   -(CH2)5-cHx                    H    F
1-1769  H     H  Me  Me  Et  2   -(CH2)5-cHx                    H    H
1-1770  CO2Me H  H   H   Et  2   -(CH2)5-cHx                    H    H
1-1771  CO2Et H  H   H   Et  2   -(CH2)5-cHx                    H    H
1-1772  H     H  H   H   Et  2   -(CH2)5-(4-F-cHx)              H    H
1-1773  H     H  H   H   Et  2   -(CH2)5-(4-Cl-cHx)             H    H
1-1774  H     H  H   H   Et  2   -(CH2)5-(4-Br-cHx)             H    H
1-1775  H     H  H   H   Et  2   -(CH2)5-(4-Me-cHx)             H    H
1-1776  H     H  H   H   Et  2   -(CH2)5-(4-Et-cHx)             H    H
1-1777  H     H  H   H   Et  2   -(CH2)5-(4-Pr-cHx)             H    H
1-1778  H     H  H   H   Et  2   -(CH2)5-(4-iPr-cHx)            H    H
1-1779  H     H  H   H   Et  2   -(CH2)5-(4-CF3-cHx)            H    H
1-1780  H     H  H   H   Et  2   -(CH2)5-(4-MeO-cHx)            H    H
1-1781  H     H  H   H   Et  2   -(CH2)5-(4-EtO-cHx)            H    H
1-1782  H     H  H   H   Et  2   -(CH2)5-(4-PrO-cHx)            H    H
1-1783  H     H  H   H   Et  2   -(CH2)5-(4-iPrO-cHx)           H    H
1-1784  H     H  H   H   Et  2   -(CH2)5-(3-MeS-cHx)            H    H
1-1785  H     H  H   H   Et  2   -(CH2)5-(4-MeS-cHx)            H    H
1-1786  H     H  H   H   Et  2   -(CH2)5-(2,4-diMe-cHx)         H    H
1-1787  H     H  H   H   Et  2   -(CH2)5-(3,4-diMe-cHx)         H    H
1-1788  H     H  H   H   Et  2   -(CH2)5-(3,5-diMe-cHx)         H    H
1-1789  H     H  H   H   Et  2   -(CH2)5-Ph                     H    H
1-1790  H     H  H   H   Et  2   -(CH2)5-Ph                     Me   H
1-1791  H     H  H   H   Et  2   -(CH2)5-Ph                     H    Me
1-1792  H     H  H   H   Et  2   -(CH2)5-Ph                     F    H
1-1793  H     H  H   H   Et  2   -(CH2)5-Ph                     H    F
1-1794  H     H  Me  Me  Et  2   -(CH2)5-Ph                     H    H
1-1795  CO2Me H  H   H   Et  2   -(CH2)5-Ph                     H    H
1-1796  CO2Et H  H   H   Et  2   -(CH2)5-Ph                     H    H
1-1797  H     H  H   H   Et  2   -(CH2)5-(4-F-Ph)               H    H
1-1798  H     H  H   H   Et  2   -(CH2)5-(4-Cl-Ph)              H    H
1-1799  H     H  H   H   Et  2   -(CH2)5-(4-Br-Ph)              H    H
1-1800  H     H  H   H   Et  2   -(CH2)5-(4-Me-Ph)              H    H
1-1801  H     H  H   H   Et  2   -(CH2)5-(4-Et-Ph)              H    H
1-1802  H     H  H   H   Et  2   -(CH2)5-(4-Pr-Ph)              H    H
1-1803  H     H  H   H   Et  2   -(CH2)5-(4-iPr-Ph)             H    H
1-1804  H     H  H   H   Et  2   -(CH2)5-(4-Bu-Ph)              H    H
1-1805  H     H  H   H   Et  2   -(CH2)5-(4-CF3-Ph)             H    H
1-1806  H     H  H   H   Et  2   -(CH2)5-(4-MeO-Ph)             H    H
1-1807  H     H  H   H   Et  2   -(CH2)5-(4-EtO-Ph)             H    H
1-1808  H     H  H   H   Et  2   -(CH2)5-(4-PrO-Ph)             H    H
1-1809  H     H  H   H   Et  2   -(CH2)5-(4-iPrO-Ph)            H    H
1-1810  H     H  H   H   Et  2   -(CH2)5-(3-MeS-Ph)             H    H
1-1811  H     H  H   H   Et  2   -(CH2)5-(4-MeS-Ph)             H    H
1-1812  H     H  H   H   Et  2   -(CH2)5-(2,4-diMe-Ph)          H    H
1-1813  H     H  H   H   Et  2   -(CH2)5-(3,4-diMe-Ph)          H    H
1-1814  H     H  H   H   Et  2   -(CH2)5-(3,5-diMe-Ph)          H    H
1-1815  H     H  H   H   Et  2   -(CH2)6-cPn                    H    H
1-1816  H     H  H   H   Et  2   -(CH2)6-cHx                    H    H
1-1817  H     H  H   H   Et  2   -(CH2)6-cHx                    Me   H
1-1818  H     H  H   H   Et  2   -(CH2)6-cHx                    H    Me
1-1819  H     H  H   H   Et  2   -(CH2)6-cHx                    F    H
1-1820  H     H  H   H   Et  2   -(CH2)6-cHx                    H    F
1-1821  H     H  Me  Me  Et  2   -(CH2)6-cHx                    H    H
1-1822  CO2Me H  H   H   Et  2   -(CH2)6-cHx                    H    H
1-1823  CO2Et H  H   H   Et  2   -(CH2)6-cHx                    H    H
1-1824  H     H  H   H   Et  2   -(CH2)6-(4-F-cHx)              H    H
1-1825  H     H  H   H   Et  2   -(CH2)6-(4-Cl-cHx)             H    H
1-1826  H     H  H   H   Et  2   -(CH2)6-(4-Br-cHx)             H    H
1-1827  H     H  H   H   Et  2   -(CH2)6-(4-Me-cHx)             H    H
1-1828  H     H  H   H   Et  2   -(CH2)6-(4-Et-cHx)             H    H
1-1829  H     H  H   H   Et  2   -(CH2)6-(4-Pr-cHx)             H    H
1-1830  H     H  H   H   Et  2   -(CH2)6-(4-iPr-cHx)            H    H
1-1831  H     H  H   H   Et  2   -(CH2)6-(4-Bu-cHx)             H    H
1-1832  H     H  H   H   Et  2   -(CH2)6-(4-CF3-cHx)            H    H
1-1833  H     H  H   H   Et  2   -(CH2)6-(4-MeO-cHx)            H    H
1-1834  H     H  H   H   Et  2   -(CH2)6-(4-EtO-cHx)            H    H
1-1835  H     H  H   H   Et  2   -(CH2)6-(4-PrO-cHx)            H    H
1-1836  H     H  H   H   Et  2   -(CH2)6-(4-iPrO-cHx)           H    H
1-1837  H     H  H   H   Et  2   -(CH2)6-(3-MeS-cHx)            H    H
1-1838  H     H  H   H   Et  2   -(CH2)6-(4-MeS-cHx)            H    H
1-1839  H     H  H   H   Et  2   -(CH2)6-(2,4-diMe-cHx)         H    H
1-1840  H     H  H   H   Et  2   -(CH2)6-(3,4-diMe-cHx)         H    H
1-1841  H     H  H   H   Et  2   -(CH2)6-(3,5-diMe-cHx)         H    H
1-1842  H     H  H   H   Et  2   -(CH2)6-Ph                     H    H
1-1843  H     H  H   H   Et  2   -(CH2)6-Ph                     Me   H
1-1844  H     H  H   H   Et  2   -(CH2)6-Ph                     H    Me
1-1845  H     H  H   H   Et  2   -(CH2)6-Ph                     F    H
1-1846  H     H  H   H   Et  2   -(CH2)6-Ph                     H    F
1-1847  H     H  Me  Me  Et  2   -(CH2)6-Ph                     H    H
1-1848  CO2Me H  H   H   Et  2   -(CH2)6-Ph                     H    H
1-1849  CO2Et H  H   H   Et  2   -(CH2)6-Ph                     H    H
1-1850  H     H  H   H   Et  2   -(CH2)6-(4-F-Ph)               H    H
1-1851  H     H  H   H   Et  2   -(CH2)6-(4-Cl-Ph)              H    H
1-1852  H     H  H   H   Et  2   -(CH2)6-(4-Br-Ph)              H    H
1-1853  H     H  H   H   Et  2   -(CH2)6-(4-Me-Ph)              H    H
1-1854  H     H  H   H   Et  2   -(CH2)6-(4-Et-Ph)              H    H
1-1855  H     H  H   H   Et  2   -(CH2)6-(4-Pr-Ph)              H    H
1-1856  H     H  H   H   Et  2   -(CH2)6-(4-iPr-Ph)             H    H
1-1857  H     H  H   H   Et  2   -(CH2)6-(4-Bu-Ph)              H    H
1-1858  H     H  H   H   Et  2   -(CH2)6-(4-CF3-Ph)             H    H
1-1859  H     H  H   H   Et  2   -(CH2)6-(4-MeO-Ph)             H    H
1-1860  H     H  H   H   Et  2   -(CH2)6-(4-EtO-Ph)             H    H
1-1861  H     H  H   H   Et  2   -(CH2)6-(4-PrO-Ph)             H    H
1-1862  H     H  H   H   Et  2   -(CH2)6-(4-iPrO-Ph)            H    H
1-1863  H     H  H   H   Et  2   -(CH2)6-(3-MeS-Ph)             H    H
1-1864  H     H  H   H   Et  2   -(CH2)6-(4-MeS-Ph)             H    H
1-1865  H     H  H   H   Et  2   -(CH2)6-(2,4-diMe-Ph)          H    H
1-1866  H     H  H   H   Et  2   -(CH2)6-(3,4-diMe-Ph)          H    H
1-1867  H     H  H   H   Et  2   -(CH2)6-(3,5-diMe-Ph)          H    H
1-1868  H     H  H   H   Et  2   -(CH2)7-cHx                    H    H
1-1869  H     H  H   H   Et  2   -(CH2)7-Ph                     H    H
1-1870  H     H  H   H   Et  2   -CH=CH-cHx                     H    H
1-1871  H     H  H   H   Et  2   -CH=CH-Ph                      H    H
1-1872  H     H  H   H   Et  2   -CH=CH-(CH2)3-cHx              H    H
1-1873  H     H  Me  Me  Et  2   -CH=CH-(CH2)3-cHx              H    H
1-1874  CO2Me H  H   H   Et  2   -CH=CH-(CH2)3-cHx              H    H
1-1875  CO2Et H  H   H   Et  2   -CH=CH-(CH2)3-cHx              H    H
1-1876  H     H  H   H   Et  2   -CH=CH-(CH2)3-Ph               H    H
1-1877  H     H  Me  Me  Et  2   -CH=CH-(CH2)3-Ph               H    H
1-1878  CO2Me H  H   H   Et  2   -CH=CH-(CH2)3-Ph               H    H
1-1879  CO2Et H  H   H   Et  2   -CH=CH-(CH2)3-Ph               H    H
1-1880  H     H  H   H   Et  2   -CH=CH-(CH2)4-cHx              H    H
1-1881  H     H  Me  Me  Et  2   -CH=CH-(CH2)4-cHx              H    H
1-1882  CO2Me H  H   H   Et  2   -CH=CH-(CH2)4-cHx              H    H
1-1883  CO2Et H  H   H   Et  2   -CH=CH-(CH2)4-cHx              H    H
1-1884  H     H  H   H   Et  2   -CH=CH-(CH2)4-Ph               H    H
1-1885  H     H  Me  Me  Et  2   -CH=CH-(CH2)4-Ph               H    H
1-1886  CO2Me H  H   H   Et  2   -CH=CH-(CH2)4-Ph               H    H
1-1887  CO2Et H  H   H   Et  2   -CH=CH-(CH2)4-Ph                H    H
1-1888  H     H  H   H   Et  2   -CH=CH-CH2O-cHx                H    H
1-1889  H     H  H   H   Et  2   -CH=CH-CH2O-Ph                 H    H
1-1890  H     H  H   H   Et  2   -CH=CH-(CH2)2O-cHx             H    H
1-1891  H     H  H   H   Et  2   -CH=CH-(CH2)2O-Ph              H    H
1-1892  H     H  H   H   Et  2   -C≡C-CH2-cHx                  H    H
1-1893  H     H  Me  Me  Et  2   -C≡C-CH2-cHx                  H    H
1-1894  CO2Me H  H   H   Et  2   -C≡C-CH2-cHx                  H    H
1-1895  CO2Et H  H   H   Et  2   -C≡C-CH2-cHx                  H    H
1-1896  H     H  H   H   Et  2   -C≡C-CH2-Ph                   H    H
1-1897  H     H  Me  Me  Et  2   -C≡C-CH2-Ph                   H    H
1-1898  CO2Me H  H   H   Et  2   -C≡C-CH2-Ph                   H    H
1-1899  CO2Et H  H   H   Et  2   -C≡C-CH2-Ph                   H    H
1-1900  H     H  H   H   Et  2   -C≡C-(CH2)2-cHx               H    H
1-1901  H     H  Me  Me  Et  2   -C≡C-(CH2)2-cHx               H    H
1-1902  CO2Me H   H  H   Et  2   -C≡C-(CH2)2-cHx               H    H
1-1903  CO2Et H   H  H   Et  2   -C≡C-(CH2)2-cHx               H    H
1-1904  H     H  H   H   Et  2   -C≡C-(CH2)2-Ph                H    H
1-1905  H     H  Me  Me  Et  2   -C≡C-(CH2)2-Ph                H    H
1-1906  CO2Me H  H   H   Et  2   -C≡C-(CH2)2-Ph                H    H
1-1907  CO2Et H  H   H   Et  2   -C≡C-(CH2)2-Ph                H    H
1-1908  H     H  H   H   Et  2   -C≡C-(CH2)3-cPn               H    H
1-1909  H     H  H   H   Et  2   -C≡C-(CH2)3-cHx               H    H
1-1910  H     H  H   H   Et  2   -C≡C-(CH2)3-cHx               Me   H
1-1911  H     H  H   H   Et  2   -C≡C-(CH2)3-cHx               H    Me
1-1912  H     H  H   H   Et  2   -C≡C-(CH2)3-cHx               F    H
1-1913  H     H  H   H   Et  2   -C≡C-(CH2)3-cHx               H    F
1-1914  H     H  Me  Me  Et  2   -C≡C-(CH2)3-cHx               H    H
1-1915  CO2Me H  H   H   Et  2   -C≡C-(CH2)3-cHx               H    H
1-1916  CO2Et H  H   H   Et  2   -C≡C-(CH2)3-cHx               H    H
1-1917  H     H  H   H   Et  2   -C≡C-(CH2)3-(4-F-cHx)         H    H
1-1918  H     H  H   H   Et  2   -C≡C-(CH2)3-(4-Cl-cHx)        H    H
1-1919  H     H  H   H   Et  2   -C≡C-(CH2)3-(4-Br-cHx)        H    H
1-1920  H     H  H   H   Et  2   -C≡C-(CH2)3-(4-Me-cHx)        H    H
1-1921  H     H  H   H   Et  2   -C≡C-(CH2)3-(4-Et-cHx)        H    H
1-1922  H     H  H   H   Et  2   -C≡C-(CH2)3-(4-Pr-cHx)        H    H
1-1923  H     H  H   H   Et  2   -C≡C-(CH2)3-(4-iPr-cHx)       H    H
1-1924  H     H  H   H   Et  2   -C≡C-(CH2)3-(4-Bu-cHx)        H    H
1-1925  H     H  H   H   Et  2   -C≡C-(CH2)3-(4-CF3-cHx)       H    H
1-1926  H     H  H   H   Et  2   -C≡C-(CH2)3-(4-MeO-cHx)       H    H
1-1927  H     H  H   H   Et  2   -C≡C-(CH2)3-(4-EtO-cHx)       H    H
1-1928  H     H  H   H   Et  2   -C≡C-(CH2)3-(4-PrO-cHx)       H    H
1-1929  H     H  H   H   Et  2   -C≡C-(CH2)3-(4-iPrO-cHx)      H    H
1-1930  H     H  H   H   Et  2   -C≡C-(CH2)3-(3-MeS-cHx)       H    H
1-1931  H     H  H   H   Et  2   -C≡C-(CH2)3-(4-MeS-cHx)       H    H
1-1932  H     H  H   H   Et  2   -C≡C-(CH2)3-(2,4-diMe-cHx)    H    H
1-1933  H     H  H   H   Et  2   -C≡C-(CH2)3-(3,4-diMe-cHx)    H    H
1-1934  H     H  H   H   Et  2   -C≡C-(CH2)3-(3,5-diMe-cHx)    H    H
1-1935  H     H  H   H   Et  2   -C≡C-(CH2)3-Ph                H    H
1-1936  H     H  H   H   Et  2   -C≡C-(CH2)3-Ph                Me   H
1-1937  H     H  H   H   Et  2   -C≡C-(CH2)3-Ph                H    Me
1-1938  H     H  H   H   Et  2   -C≡C-(CH2)3-Ph                F    H
1-1939  H     H  H   H   Et  2   -C≡C-(CH2)3-Ph                H    F
1-1940  H     H  Me  Me  Et  2   -C≡C-(CH2)3-Ph                H    H
1-1941  CO2Me H  H   H   Et  2   -C≡C-(CH2)3-Ph                H    H
1-1942  CO2Et H  H   H   Et  2   -C≡C-(CH2)3-Ph                H    H
1-1943  H     H  H   H   Et  2   -C≡C-(CH2)3-(4-F-Ph)          H    H
1-1944  H     H  H   H   Et  2   -C≡C-(CH2)3-(4-Cl-Ph)         H    H
1-1945  H     H  H   H   Et  2   -C≡C-(CH2)3-(4-Br-Ph)         H    H
1-1946  H     H  H   H   Et  2   -C≡C-(CH2)3-(4-Me-Ph)         H    H
1-1947  H     H  H   H   Et  2   -C≡C-(CH2)3-(4-Et-Ph)         H    H
1-1948  H     H  H   H   Et  2   -C≡C-(CH2)3-(4-Pr-Ph)         H    H
1-1949  H     H  H   H   Et  2   -C≡C-(CH2)3-(4-iPr-Ph)        H    H
1-1950  H     H  H   H   Et  2   -C≡C-(CH2)3-(4-Bu-Ph)         H    H
1-1951  H     H  H   H   Et  2   -C≡C-(CH2)3-(4-CF3-Ph)        H    H
1-1952  H     H  H   H   Et  2   -C≡C-(CH2)3-(4-MeO-Ph)        H    H
1-1953  H     H  H   H   Et  2   -C≡C-(CH2)3-(4-EtO-Ph)        H    H
1-1954  H     H  H   H   Et  2   -C≡C-(CH2)3-(4-PrO-Ph)        H    H
1-1955  H     H  H   H   Et  2   -C≡C-(CH2)3-(4-iPrO-Ph)       H    H
1-1956  H     H  H   H   Et  2   -C≡C-(CH2)3-(3-MeS-Ph)        H    H
1-1957  H     H  H   H   Et  2   -C≡C-(CH2)3-(4-MeS-Ph)        H    H
1-1958  H     H  H   H   Et  2   -C≡C-(CH2)3-(2,4-diMe-Ph)     H    H
1-1959  H     H  H   H   Et  2   -C≡C-(CH2)3-(3,4-diMe-Ph)     H    H
1-1960  H     H  H   H   Et  2   -C≡C-(CH2)3-(3,5-diMe-Ph)     H    H
1-1961  H     H  H   H   Et  2   -C≡C-(CH2)4-cPn               H    H
1-1962  H     H  H   H   Et  2   -C≡C-(CH2)4-cHx               H    H
1-1963  H     H  H   H   Et  2   -C≡C-(CH2)4-cHx               Me   H
1-1964  H     H  H   H   Et  2   -C≡C-(CH2)4-cHx               H    Me
1-1965  H     H  H   H   Et  2   -C≡C-(CH2)4-cHx               F    H
1-1966  H     H  H   H   Et  2   -C≡C-(CH2)4-cHx               H    F
1-1967  H     H  Me  Me  Et  2   -C≡C-(CH2)4-cHx               H    H
1-1968  CO2Me H  H   H   Et  2   -C≡C-(CH2)4-cHx               H    H
1-1969  CO2Et H  H   H   Et  2   -C≡C-(CH2)4-cHx               H    H
1-1970  H     H  H   H   Et  2   -C≡C-(CH2)4-(4-F-cHx)         H    H
1-1971  H     H  H   H   Et  2   -C≡C-(CH2)4-(4-Cl-cHx)        H    H
1-1972  H     H  H   H   Et  2   -C≡C-(CH2)4-(4-Br-cHx)        H    H
1-1973  H     H  H   H   Et  2   -C≡C-(CH2)4-(4-Me-cHx)        H    H
1-1974  H     H  H   H   Et  2   -C≡C-(CH2)4-(4-Et-cHx)        H    H
1-1975  H     H  H   H   Et  2   -C≡C-(CH2)4-(4-Pr-cHx)        H    H
1-1976  H     H  H   H   Et  2   -C≡C-(CH2)4-(4-iPr-cHx)       H    H
1-1977  H     H  H   H   Et  2   -C≡C-(CH2)4-(4-Bu-cHx)        H    H
1-1978  H     H  H   H   Et  2   -C≡C-(CH2)4-(4-CF3-cHx)       H    H
1-1979  H     H  H   H   Et  2   -C≡C-(CH2)4-(4-MeO-cHx)       H    H
1-1980  H     H  H   H   Et  2   -C≡C-(CH2)4-(4-EtO-cHx)       H    H
1-1981  H     H  H   H   Et  2   -C≡C-(CH2)4-(4-PrO-cHx)       H    H
1-1982  H     H  H   H   Et  2   -C≡C-(CH2)4-(4-iPrO-cHx)      H    H
1-1983  H     H  H   H   Et  2   -C≡C-(CH2)4-(4-MeS-cHx)       H    H
1-1984  H     H  H   H   Et  2   -C≡C-(CH2)4-(2,4-diMe-cHx)    H    H
1-1985  H     H  H   H   Et  2   -C≡C-(CH2)4-(3,4-diMe-cHx)    H    H
1-1986  H     H  H   H   Et  2   -C≡C-(CH2)4-(3,5-diMe-cHx)    H    H
1-1987  H     H  H   H   Et  2   -C≡C-(CH2)4-Ph                H    H
1-1988  H     H  H   H   Et  2   -C≡C-(CH2)4-Ph                Me   H
1-1989  H     H  H   H   Et  2   -C≡C-(CH2)4-Ph                H    Me
1-1990  H     H  H   H   Et  2   -C≡C-(CH2)4-Ph                F    H
1-1991  H     H  H   H   Et  2   -C≡C-(CH2)4-Ph                H    F
1-1992  H     H  Me  Me  Et  2   -C≡C-(CH2)4-Ph                H    H
1-1993  CO2Me H  H   H   Et  2   -C≡C-(CH2)4-Ph                H    H
1-1994  CO2Et H  H   H   Et  2   -C≡C-(CH2)4-Ph                H    H
1-1995  H     H  H   H   Et  2   -C≡C-(CH2)4-(4-F-Ph)          H    H
1-1996  H     H  H   H   Et  2   -C≡C-(CH2)4-(4-Cl-Ph)         H    H
1-1997  H     H  H   H   Et  2   -C≡C-(CH2)4-(4-Br-Ph)         H    H
1-1998  H     H  H   H   Et  2   -C≡C-(CH2)4-(4-Me-Ph)         H    H
1-1999  H     H  H   H   Et  2   -C≡C-(CH2)4-(4-Et-Ph)         H    H
1-2000  H     H  H   H   Et  2   -C≡C-(CH2)4-(4-Pr-Ph)         H    H
1-2001  H     H  H   H   Et  2   -C≡C-(CH2)4-(4-iPr-Ph)        H    H
1-2002  H     H  H   H   Et  2   -C≡C-(CH2)4-(4-Bu-Ph)         H    H
1-2003  H     H  H   H   Et  2   -C≡C-(CH2)4-(4-CF3-Ph)        H    H
1-2004  H     H  H   H   Et  2   -C≡C-(CH2)4-(4-MeO-Ph)        H    H
1-2005  H     H  H   H   Et  2   -C≡C-(CH2)4-(4-EtO-Ph)        H    H
1-2006  H     H  H   H   Et  2   -C≡C-(CH2)4-(4-PrO-Ph)        H    H
1-2007  H     H  H   H   Et  2   -C≡C-(CH2)4-(4-iPrO-Ph)       H    H
1-2008  H     H  H   H   Et  2   -C≡C-(CH2)4-(3-MeS-Ph)        H    H
1-2009  H     H  H   H   Et  2   -C≡C-(CH2)4-(4-MeS-Ph)        H    H
1-2010  H     H  H   H   Et  2   -C≡C-(CH2)4-(2,4-diMe-Ph)     H    H
1-2011  H     H  H   H   Et  2   -C≡C-(CH2)4-(3,4-diMe-Ph)     H    H
1-2012  H     H  H   H   Et  2   -C≡C-(CH2)4-(3,5-diMe-Ph)     H    H
1-2013  H     H  H   H   Et  2   -C≡C-(CH2)5-cHx               H    H
1-2014  H     H  Me  Me  Et  2   -C≡C-(CH2)5-cHx               H    H
1-2015  CO2Me H  H   H   Et  2   -C≡C-(CH2)5-cHx               H    H
1-2016  CO2Et H  H   H   Et  2   -C≡C-(CH2)5-cHx               H    H
1-2017  H     H  H   H   Et  2   -C≡C-(CH2)5-Ph                H    H
1-2018  H     H  Me  Me  Et  2   -C≡C-(CH2)5-Ph                H    H
1-2019  CO2Me H  H   H   Et  2   -C≡C-(CH2)5-Ph                H    H
1-2020  CO2Et H  H   H   Et  2   -C≡C-(CH2)5-Ph                H    H
1-2021  H     H  H   H   Et  2   -C≡C-(CH2)6-cHx               H    H
1-2022  H     H  Me  Me  Et  2   -C≡C-(CH2)6-cHx               H    H
1-2023  CO2Me H  H   H   Et  2   -C≡C-(CH2)6-cHx               H    H
1-2024  CO2Et H  H   H   Et  2   -C≡C-(CH2)6-cHx               H    H
1-2025  H     H  H   H   Et  2   -C≡C-(CH2)6-Ph                H    H
1-2026  H     H  Me  Me  Et  2   -C≡C-(CH2)6-Ph                H    H
1-2027  CO2Me H  H   H   Et  2   -C≡C-(CH2)6-Ph                H    H
1-2028  CO2Et H  H   H   Et  2   -C≡C-(CH2)6-Ph                H    H
1-2029  H     H  H   H   Et  2   -C≡C-CH2O-cHx                 H    H
1-2030  H     H  Me  Me  Et  2   -C≡C-CH2O-cHx                 H    H
1-2031  CO2Me H  H   H   Et  2   -C≡C-CH2O-cHx                 H    H
1-2032  CO2Et H  H   H   Et  2   -C≡C-CH2O-cHx                 H    H
1-2033  H     H  H   H   Et  2   -C≡C-CH2O-Ph                  H    H
1-2034  H     H  Me  Me  Et  2   -C≡C-CH2O-Ph                  H    H
1-2035  CO2Me H  H   H   Et  2   -C≡C-CH2O-Ph                  H    H
1-2036  CO2Et H  H   H   Et  2   -C≡C-CH2O-Ph                  H    H
1-2037  H     H  H   H   Et  2   -C≡C-(CH2)2O-cPn              H    H
1-2038  H     H  H   H   Et  2   -C≡C-(CH2)2O-cHx              H    H
1-2039  H     H  H   H   Et  2   -C≡C-(CH2)2O-cHx              Me   H
1-2040  H     H  H   H   Et  2   -C≡C-(CH2)2O-cHx              H    Me
1-2041  H     H  H   H   Et  2   -C≡C-(CH2)2O-cHx              F    H
1-2042  H     H  H   H   Et  2   -C≡C-(CH2)2O-cHx              H    F
1-2043  H     H  Me  Me  Et  2   -C≡C-(CH2)2O-cHx              H    H
1-2044  CO2Me H  H   H   Et  2   -C≡C-(CH2)2O-cHx              H    H
1-2045  CO2Et H  H   H   Et  2   -C≡C-(CH2)2O-cHx              H    H
1-2046  H     H  H   H   Et  2   -C≡C-(CH2)2O-(4-F-cHx)        H    H
1-2047  H     H  H   H   Et  2   -C≡C-(CH2)2O-(4-Cl-cHx)       H    H
1-2048  H     H  H   H   Et  2   -C≡C-(CH2)2O-(4-Br-cHx)       H    H
1-2049  H     H  H   H   Et  2   -C≡C-(CH2)2O-(4-Me-cHx)       H    H
1-2050  H     H  H   H   Et  2   -C≡C-(CH2)2O-(4-Et-cHx)       H    H
1-2051  H     H  H   H   Et  2   -C≡C-(CH2)2O-(4-Pr-cHx)       H    H
1-2052  H     H  H   H   Et  2   -C≡C-(CH2)2O-(4-iPr-cHx)      H    H
1-2053  H     H  H   H   Et  2   -C≡C-(CH2)2O-(4-Bu-cHx)       H    H
1-2054  H     H  H   H   Et  2   -C≡C-(CH2)2O-(4-CF3-cHx)      H    H
1-2055  H     H  H   H   Et  2   -C≡C-(CH2)2O-(4-MeO-cHx)      H    H
1-2056  H     H  H   H   Et  2   -C≡C-(CH2)2O-(4-EtO-cHx)      H    H
1-2057  H     H  H   H   Et  2   -C≡C-(CH2)2O-(4-PrO-cHx)      H    H
1-2058  H     H  H   H   Et  2   -C≡C-(CH2)2O-(4-iPrO-cHx)     H    H
1-2059  H     H  H   H   Et  2   -C≡C-(CH2)2O-(3-MeS-cHx)      H    H
1-2060  H     H  H   H   Et  2   -C≡C-(CH2)2O-(4-MeS-cHx)      H    H
1-2061  H     H  H   H   Et  2   -C≡C-(CH2)2O-(2,4-diMe-cHx)   H    H
1-2062  H     H  H   H   Et  2   -C≡C-(CH2)2O-(3,4-diMe-cHx)   H    H
1-2063  H     H  H   H   Et  2   -C≡C-(CH2)2O-(3,5-diMe-cHx)   H    H
1-2064  H     H  H   H   Et  2   -C≡C-(CH2)2O-Ph               H    H
1-2065  H     H  H   H   Et  2   -C≡C-(CH2)2O-Ph               Me   H
1-2066  H     H  H   H   Et  2   -C≡C-(CH2)2O-Ph               H    Me
1-2067  H     H  H   H   Et  2   -C≡C-(CH2)2O-Ph               F    H
1-2068  H     H  H   H   Et  2   -C≡C-(CH2)2O-Ph               H    F
1-2069  H     H  Me  Me  Et  2   -C≡C-(CH2)2-OCH2-Ph           H    H
1-2070  CO2Me H  H   H   Et  2   -C≡C-(CH2)2O-Ph               H    H
1-2071  CO2Et H  H   H   Et  2   -C≡C-(CH2)2O-Ph               H    H
1-2072  H     H  H   H   Et  2   -C≡C-(CH2)2O-(4-F-Ph)         H    H
1-2073  H     H  H   H   Et  2   -C≡C-(CH2)2O-(4-Cl-Ph)        H    H
1-2074  H     H  H   H   Et  2   -C≡C-(CH2)2O-(4-Br-Ph)        H    H
1-2075  H     H  H   H   Et  2   -C≡C-(CH2)2O-(4-Me-Ph)        H    H
1-2076  H     H  H   H   Et  2   -C≡C-(CH2)2O-(4-Et-Ph)        H    H
1-2077  H     H  H   H   Et  2   -C≡C-(CH2)2O-(4-Pr-Ph)        H    H
1-2078  H     H  H   H   Et  2   -C≡C-(CH2)2O-(4-iPr-Ph)       H    H
1-2079  H     H  H   H   Et  2   -C≡C-(CH2)2O-(4-Bu-Ph)        H    H
1-2080  H     H  H   H   Et  2   -C≡C-(CH2)2O-(4-CF3-Ph)       H    H
1-2081  H     H  H   H   Et  2   -C≡C-(CH2)2O-(4-MeO-Ph)       H    H
1-2082  H     H  H   H   Et  2   -C≡C-(CH2)2O-(4-EtO-Ph)       H    H
1-2083  H     H  H   H   Et  2   -C≡C-(CH2)2O-(4-PrO-Ph)       H    H
1-2084  H     H  H   H   Et  2   -C≡C-(CH2)2O-(4-iPrO-Ph)      H    H
1-2085  H     H  H   H   Et  2   -C≡C-(CH2)2O-(4-MeS-Ph)       H    H
1-2086  H     H  H   H   Et  2   -C≡C-(CH2)2O-(2,4-diMe-Ph)    H    H
1-2087  H     H  H   H   Et  2   -C≡C-(CH2)2O-(3,4-diMe-Ph)    H    H
1-2088  H     H  H   H   Et  2   -C≡C-(CH2)2O-(3,5-diMe-Ph)    H    H
1-2089  H     H  H   H   Et  2   -CO-(CH2)3-cHx                 H    H
1-2090  H     H  Me  Me  Et  2   -CO-(CH2)3-cHx                 H    H
1-2091  CO2Me H  H   H   Et  2   -CO-(CH2)3-cHx                 H    H
1-2092  CO2Et H  H   H   Et  2   -CO-(CH2)3-cHx                 H    H
1-2093  H     H  H   H   Et  2   -CO-(CH2)3-Ph                  H    H
1-2094  H     H  Me  Me  Et  2   -CO-(CH2)3-Ph                  H    H
1-2095  CO2Me H  H   H   Et  2   -CO-(CH2)3-Ph                  H    H
1-2096  CO2Et H  H   H   Et  2   -CO-(CH2)3-Ph                  H    H
1-2097  H     H  H   H   Et  2   -CO-(CH2)4-cHx                 H    H
1-2098  H     H  Me  Me  Et  2   -CO-(CH2)4-cHx                 H    H
1-2099  CO2Me H  H   H   Et  2   -CO-(CH2)4-cHx                 H    H
1-2100  CO2Et H  H   H   Et  2   -CO-(CH2)4-cHx                 H    H
1-2101  H     H  H   H   Et  2   -CO-(CH2)4-Ph                  H    H
1-2102  H     H  Me  Me  Et  2   -CO-(CH2)4-Ph                  H    H
1-2103  CO2Me H  H   H   Et  2   -CO-(CH2)4-Ph                  H    H
1-2104  CO2Et H  H   H   Et  2   -CO-(CH2)4-Ph                  H    H
1-2105  H     H  H   H   Et  2   -CO-(CH2)5-cHx                 H    H
1-2106  H     H  Me  Me  Et  2   -CO-(CH2)5-cHx                 H    H
1-2107  CO2Me H  H   H   Et  2   -CO-(CH2)5-cHx                 H    H
1-2108  CO2Et H  H   H   Et  2   -CO-(CH2)5-cHx                 H    H
1-2109  H     H  H   H   Et  2   -CO-(CH2)5-Ph                  H    H
1-2110  H     H  Me  Me  Et  2   -CO-(CH2)5-Ph                  H    H
1-2111  CO2Me H  H   H   Et  2   -CO-(CH2)5-Ph                  H    H
1-2112  CO2Et H  H   H   Et  2   -CO-(CH2)5-Ph                  H    H
1-2113  H     H  H   H   Et  2   -CH(OH)-(CH2)4-cHx             H    H
1-2114  H     H  Me  Me  Et  2   -CH(OH)-(CH2)4-cHx             H    H
1-2115  CO2Me H  H   H   Et  2   -CH(OH)-(CH2)4-cHx             H    H
1-2116  CO2Et H  H   H   Et  2   -CH(OH)-(CH2)4-cHx             H    H
1-2117  H     H  H   H   Et  2   -CH(OH)-(CH2)4-Ph              H    H
1-2118  H     H  Me  Me  Et  2   -CH(OH)-(CH2)4-Ph              H    H
1-2119  CO2Me H  H   H   Et  2   -CH(OH)-(CH2)4-Ph              H    H
1-2120  CO2Et H  H   H   Et  2   -CH(OH)-(CH2)4-Ph              H    H
1-2121  H     H  H   H   Et  2   -CH(OH)-(CH2)5-cHx             H    H
1-2122  H     H  Me  Me  Et  2   -CH(OH)-(CH2)5-cHx             H    H
1-2123  CO2Me H  H   H   Et  2   -CH(OH)-(CH2)5-cHx             H    H
1-2124  CO2Et H  H   H   Et  2   -CH(OH)-(CH2)5-cHx             H    H
1-2125  H     H  H   H   Et  2   -CH(OH)-(CH2)5-Ph              H    H
1-2126  H     H  Me  Me  Et  2   -CH(OH)-(CH2)5-Ph              H    H
1-2127  CO2Me H  H   H   Et  2   -CH(OH)-(CH2)5-Ph              H    H
1-2128  CO2Et H  H   H   Et  2   -CH(OH)-(CH2)5-Ph              H    H
1-2129  H     H  H   H   Et  2   -4-(cHx-CH2O)Ph                H    H
1-2130  H     H  Me  Me  Et  2   -4-(cHx-CH2O)Ph                H    H
1-2131  CO2Me H  H   H   Et  2   -4-(cHx-CH2O)Ph                H    H
1-2132  CO2Et H  H   H   Et  2   -4-(cHx-CH2O)Ph                H    H
1-2133  H     H  H   H   Et  2   -4-[cHx-(CH2)2O]Ph             H    H
1-2134  H     H  H   H   Et  2   -4-[cHx-(CH2)3O]Ph             H    H
1-2135  H     H  H   H   Et  2   -(4-BzO-Ph)                    H    H
1-2136  H     H  Me  Me  Et  2   -(4-BzO-Ph)                    H    H
1-2137  CO2Me H  H   H   Et  2   -(4-BzO-Ph)                    H    H
1-2138  CO2Et H  H   H   Et  2   -(4-BzO-Ph)                    H    H
1-2139  H     H  H   H   Et  2   -(4-BzO-2-F-Ph)                H    H
1-2140  H     H  H   H   Et  2   -(4-BzO-3-F-Ph)                H    H
1-2141  H     H  H   H   Et  2   -(4-BzO-2,3-diF-Ph)            H    H
1-2142  H     H  H   H   Et  2   -(4-BzO-2-Cl-Ph)               H    H
1-2143  H     H  H   H   Et  2   -(4-BzO-3-Cl-Ph)               H    H
1-2144  H     H  H   H   Et  2   -(4-BzO-2,3-diCl-Ph)           H    H
1-2145  H     H  H   H   Et  2   -(4-BzO-2-Me-Ph)               H    H
1-2146  H     H  H   H   Et  2   -(4-BzO-3-Me-Ph)               H    H
1-2147  H     H  H   H   Et  2   -(4-BzO-2,3-diMe-Ph)           H    H
1-2148  H     H  H   H   Et  2   -4-[Ph-(CH2)2O]-Ph             H    H
1-2149  H     H  H   H   Et  2   -4-[Ph-(CH2)3O]-Ph             H    H
1-2150  H     H  H   H   Pr  2   -(CH2)5-cHx                    H    H
1-2151  H     H  H   H   Pr  2   -(CH2)5-Ph                     H    H
1-2152  H     H  H   H   Pr  2   -(CH2)6-cHx                    H    H
1-2153  H     H  H   H   Pr  2   -(CH2)6-Ph                     H    H
1-2154  H     H  H   H   Pr  2   -C≡C-CH2-cHx                  H    H
1-2155  H     H  H   H   Pr  2   -C≡C-(CH2)3-cHx               H    H
1-2156  H     H  H   H   Pr  2   -C≡C-(CH2)3-Ph                H    H
1-2157  H     H  H   H   Pr  2   -C≡C-(CH2)4-cHx               H    H
1-2158  H     H  H   H   Pr  2   -C≡C-(CH2)4-Ph                H    H
1-2159  CO2Me H  H   H   Pr  2   -C≡C-CH2O-Ph                  H    H
1-2160  CO2Et H  H   H   Pr  2   -C≡C-CH2O-Ph                  H    H
1-2161  H     H  H   H   Pr  2   -C≡C-(CH2)2O-cHx              H    H
1-2162  H     H  H   H   Pr  2   -C≡C-(CH2)2O-Ph               H    H
1-2163  H     H  H   H   Pr  2   -4-(cHx-CH2O)Ph                H    H
1-2164  H     H  H   H   Pr  2   -(4-BzO-Ph)                    H    H
1-2165  H     H  H   H   Me  3   -(CH2)5-cHx                    H    H
1-2166  H     H  H   H   Me  3   -(CH2)6-cHx                    H    H
1-2167  H     H  H   H   Me  3   -CH=CH-(CH2)3-cHx              H    H
1-2168  H     H  H   H   Me  3   -CH=CH-(CH2)4-cHx              H    H
1-2169  H     H  H   H   Me  3   -C≡C-(CH2)3-cHx               H    H
1-2170  H     H  H   H   Me  3   -C≡C-(CH2)4-cHx               H    H
1-2171  H     H  H   H   Me  3   -CO-(CH2)4-cHx                 H    H
1-2172  H     H  H   H   Me  3   -CO-(CH2)5-cHx                 H    H
1-2173  H     H  H   H   Me  3   -CO-(CH2)4-Ph                  H    H
1-2174  H     H  H   H   Me  3   -CO-(CH2)5-Ph                  H    H
1-2175  H     H  H   H   Me  3   -CH(OH)-(CH2)4-cHx             H    H
1-2176  H     H  H   H   Me  3   -CH(OH)-(CH2)5-cHx             H    H
1-2177  H     H  H   H   Me  3   -4-(cHx-CH2O)Ph                H    H
1-2178  H     H  H   H   Me  3   -(4-BzO-Ph)                    H    H
1-2179  H     H  H   H   Me  3   -C≡C-CH2O-cPn                 H    H
1-2180  H     H  H   H   Me  3   -C≡C-(CH2)2O-cPn              H    H
1-2181  H     H  H   H   Me  3   -C≡C-CH2O-cHx                 H    H
1-2182  H     H  H   H   Me  3   -C≡C-(CH2)2O-cHx              H    H
1-2183  H     H  H   H   Me  3   -C≡C-CH2O-Ph                  H    H
1-2184  H     H  H   H   Me  3   -C≡C-(CH2)2O-Ph               H    H
1-2185  H     H  H   H   Me  2   -(CH2)4-(3-F-Ph)               H    H
1-2186  H     H  H   H   Me  2   -(CH2)4-(3,4-diF-Ph)           H    H
1-2187  H     H  H   H   Me  2   -(CH2)4-(3,5-diF-Ph)           H    H
1-2188  H     H  H   H   Me  2   -(CH2)4-(3-Cl-Ph)              H    H
1-2189  H     H  H   H   Me  2   -(CH2)4-(4-Cl-Ph)              H    H
1-2190  H     H  H   H   Me  2   -(CH2)4-(3,4-diCl-Ph)          H    H
1-2191  H     H  H   H   Me  2   -(CH2)4-(3,5-diCl-Ph)          H    H
1-2192  H     H  H   H   Me  2   -(CH2)4-(3-Me-Ph)              H    H
1-2193  H     H  H   H   Me  2   -(CH2)4-(3,4-diMe-Ph)          H    H
1-2194  H     H  H   H   Me  2   -(CH2)4-(3,5-diMe-Ph)          H    H
1-2195  H     H  H   H   Me  2   -(CH2)4-(3-CF3-Ph)             H    H
1-2196  H     H  H   H   Me  2   -(CH2)4-(3,4-diCF3-Ph)         H    H
1-2197  H     H  H   H   Me  2   -(CH2)4-(3,5-diCF3-Ph)         H    H
1-2198  H     H  H   H   Me  2   -(CH2)4-(3-MeO-Ph)             H    H
1-2199  H     H  H   H   Me  2   -(CH2)4-(3,4-diMeO-Ph)         H    H
1-2200  H     H  H   H   Me  2   -(CH2)4-(3,5-diMeO-Ph)         H    H
1-2201  H     H  H   H   Me  2   -(CH2)4-(3,4,5-triMeO-Ph)      H    H
1-2202  H     H  H   H   Me  2   -(CH2)4-(3-Ac-Ph)              H    H
1-2203  H     H  H   H   Me  2   -(CH2)4-(4-Ac-Ph)              H    H
1-2204  H     H  H   H   Me  2   -(CH2)5-(3,4-diF-Ph)           H    H
1-2205  H     H  H   H   Me  2   -(CH2)5-(3,5-diF-Ph)           H    H
1-2206  H     H  H   H   Me  2   -(CH2)5-(3-Cl-Ph)              H    H
1-2207  H     H  H   H   Me  2   -(CH2)5-(3,4-diCl-Ph)          H    H
1-2208  H     H  H   H   Me  2   -(CH2)5-(3,5-diCl-Ph)          H    H
1-2209  H     H  H   H   Me  2   -(CH2)5-(3,4-diCF3-Ph)         H    H
1-2210  H     H  H   H   Me  2   -(CH2)5-(3,5-diCF3-Ph)         H    H
1-2211  H     H  H   H   Me  2   -(CH2)5-(3,4-diMeO-Ph)         H    H
1-2212  H     H  H   H   Me  2   -(CH2)5-(3,5-diMeO-Ph)         H    H
1-2213  H     H  H   H   Me  2   -(CH2)5-(3,4,5-triMeO-Ph)      H    H
1-2214  H     H  H   H   Me  2   -(CH2)5-(3-Ac-Ph)              H    H
1-2215  H     H  H   H   Me  2   -(CH2)5-(4-Ac-Ph)              H    H
1-2216  H     H  H   H   Me  2   -(CH2)3-O-(3-F-Ph)             H    H
1-2217  H     H  H   H   Me  2   -(CH2)3-O-(3,4-diF-Ph)         H    H
1-2218  H     H  H   H   Me  2   -(CH2)3-O-(3,5-diF-Ph)         H    H
1-2219  H     H  H   H   Me  2   -(CH2)3-O-(3-Me-Ph)            H    H
1-2220  H     H  H   H   Me  2   -(CH2)3-O-(3,4-diMe-Ph)        H    H
1-2221  H     H  H   H   Me  2   -(CH2)3-O-(3,5-diMe-Ph)        H    H
1-2222  H     H  H   H   Me  2   -(CH2)3-O-(3-CF3-Ph)           H    H
1-2223  H     H  H   H   Me  2   -(CH2)3-O-(3,4-diCF3-Ph)       H    H
1-2224  H     H  H   H   Me  2   -(CH2)3-O-(3,5-diCF3-Ph)       H    H
1-2225  H     H  H   H   Me  2   -(CH2)3-O-(3-MeO-Ph)           H    H
1-2226  H     H  H   H   Me  2   -(CH2)3-O-(3,4-diMeO-Ph)       H    H
1-2227  H     H  H   H   Me  2   -(CH2)3-O-(3,5-diMeO-Ph)       H    H
1-2228  H     H  H   H   Me  2   -(CH2)3-O-(3,4,5-triMeO-Ph)    H    H
1-2229  H     H  H   H   Me  2   -(CH2)3-O-(3-Ac-Ph)            H    H
1-2230  H     H  H   H   Me  2   -(CH2)3-O-(4-Ac-Ph)            H    H
1-2231  H     H  H   H   Me  2   -(CH2)4-O-(3,4-diF-Ph)         H    H
1-2232  H     H  H   H   Me  2   -(CH2)4-O-(3,5-diF-Ph)         H    H
1-2233  H     H  H   H   Me  2   -(CH2)4-O-(3,4-diMeO-Ph)       H    H
1-2234  H     H  H   H   Me  2   -(CH2)4-O-(3,5-diMeO-Ph)       H    H
1-2235  H     H  H   H   Me  2   -(CH2)4-O-(3,4,5-triMeO-Ph)    H    H
1-2236  H     H  H   H   Me  2   -(CH2)4-O-(3-Ac-Ph)            H    H
1-2237  H     H  H   H   Me  2   -(CH2)4-O-(4-Ac-Ph)            H    H
1-2238  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)2-(3-F-Ph)          H    H
1-2239  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)2-(3,4-diF-Ph)      H    H
1-2240  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)2-(3,5-diF-Ph)      H    H
1-2241  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)2-(3-Cl-Ph)         H    H
1-2242  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)2-(4-Cl-Ph)         H    H
1-2243  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)2-(3,4-diCl-Ph)     H    H
1-2244  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)2-(3,5-diCl-Ph)     H    H
1-2245  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)2-(3-Me-Ph)         H    H
1-2246  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)2-(3,4-diMe-Ph)     H    H
1-2247  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)2-(3,5-diMe-Ph)     H    H
1-2248  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)2-(3-CF3-Ph)        H    H
1-2249  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)2-(3,4-diCF3-Ph)    H    H
1-2250  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)2-(3,5-diCF3-Ph)    H    H
1-2251  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)2-(3-MeO-Ph)        H    H
1-2252  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)2-(3,4-diMeO-Ph)    H    H
1-2253  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)2-(3,5-diMeO-Ph)    H    H
1-2254  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)2-(3,4,5-triMeO-Ph) H    H
1-2255  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)2-(3-Ac-Ph)         H    H
1-2256  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)2-(4-Ac-Ph)         H    H
1-2257  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)3-(3,4-diF-Ph)      H    H
1-2258  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)3-(3,5-diF-Ph)      H    H
1-2259  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)3-(3-Cl-Ph)         H    H
1-2260  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)3-(3,4-diCl-Ph)     H    H
1-2261  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)3-(3,5-diCl-Ph)     H    H
1-2262  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)3-(3,4-diCF3-Ph)    H    H
1-2263  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)3-(3,5-diCF3-Ph)    H    H
1-2264  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)3-(3,4-diMeO-Ph)    H    H
1-2265  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)3-(3,5-diMeO-Ph)    H    H
1-2266  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)3-(3,4,5-triMeO-Ph) H    H
1-2267  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)3-(3-Ac-Ph)         H    H
1-2268  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)3-(4-Ac-Ph)         H    H
1-2269  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-CH2-O-(3-F-Ph)           H    H
1-2270  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-CH2-O-(3,4-diF-Ph)       H    H
1-2271  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-CH2-O-(3,5-diF-Ph)       H    H
1-2272  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-CH2-O-(3-Cl-Ph)          H    H
1-2273  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-CH2-O-(4-Cl-Ph)          H    H
1-2274  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-CH2-O-(3,4-diCl-Ph)      H    H
1-2275  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-CH2-O-(3,5-diCl-Ph)      H    H
1-2276  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-CH2-O-(3-Me-Ph)          H    H
1-2277  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-CH2-O-(2,4-diMe-Ph)      H    H
1-2278  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-CH2-O-(3,4-diMe-Ph)      H    H
1-2279  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-CH2-O-(3,5-diMe-Ph)      H    H
1-2280  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-CH2-O-(3-CF3-Ph)         H    H
1-2281  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-CH2-O-(3,4-diCF3-Ph)     H    H
1-2282  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-CH2-O-(3,5-diCF3-Ph)     H    H
1-2283  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-CH2-O-(3-MeO-Ph)         H    H
1-2284  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-CH2-O-(3,4-diMeO-Ph)     H    H
1-2285  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-CH2-O-(3,5-diMeO-Ph)     H    H
1-2286  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-CH2-O-(3,4,5-triMeO-Ph)  H    H
1-2287  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-CH2-O-(3-Ac-Ph)          H    H
1-2288  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-CH2-O-(4-Ac-Ph)          H    H
1-2289  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-CH2-O-(4-CO2H-Ph)        H    H
1-2290  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)2-O-(3,4-diF-Ph)    H    H
1-2291  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)2-O-(3,5-diF-Ph)    H    H
1-2292  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)2-O-(3-Cl-Ph)       H    H
1-2293  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)2-O-(3,4-diCl-Ph)   H    H
1-2294  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)2-O-(3,5-diCl-Ph)   H    H
1-2295  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)2-O-(3,4-diCF3-Ph)  H    H
1-2296  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)2-O-(3,5-diCF3-Ph)  H    H
1-2297  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)2-O-(3,4-diMeO-Ph)  H    H
1-2298  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)2-O-(3,5-diMeO-Ph)  H    H
1-2299  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)2-O-(3,4,5-triMeO-Ph)  H H
1-2300  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)2-O-(3-Ac-Ph)       H    H
1-2301  H     H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)2-O-(4-Ac-Ph)       H    H
1-2302  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)3-(3-F-Ph)            H    H
1-2303  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)3-(4-F-Ph)            H    H
1-2304  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)3-(3,4-diF-Ph)        H    H
1-2305  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)3-(3,5-diF-Ph)        H    H
1-2306  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)3-(3-Cl-Ph)           H    H
1-2307  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)3-(4-Cl-Ph)           H    H
1-2308  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)3-(3,4-diCl-Ph)       H    H
1-2309  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)3-(3,5-diCl-Ph)       H    H
1-2310  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)3-(3-Me-Ph)           H    H
1-2311  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)3-(4-Me-Ph)           H    H
1-2312  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)3-(3,4-diMe-Ph)       H    H
1-2313  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)3-(3,5-diMe-Ph)       H    H
1-2314  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)3-(3-Et-Ph)           H    H
1-2315  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)3-(4-Et-Ph)           H    H
1-2316  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)3-(3-CF3-Ph)          H    H
1-2317  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)3-(4-CF3-Ph)          H    H
1-2318  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)3-(3,4-diCF3-Ph)      H    H
1-2319  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)3-(3,5-diCF3-Ph)      H    H
1-2320  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)3-(3-MeO-Ph)          H    H
1-2321  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)3-(4-MeO-Ph)          H    H
1-2322  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)3-(3,4-diMeO-Ph)      H    H
1-2323  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)3-(3,5-diMeO-Ph)      H    H
1-2324  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)3-(3,4,5-triMeO-Ph)   H    H
1-2325  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)3-(4-MeS-Ph)          H    H
1-2326  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)3-(3-Ac-Ph)           H    H
1-2327  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)3-(4-Ac-Ph)           H    H
1-2328  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)4-(3-F-Ph)            H    H
1-2329  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)4-(3,4-diF-Ph)        H    H
1-2330  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)4-(3,5-diF-Ph)        H    H
1-2331  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)4-(3-Cl-Ph)           H    H
1-2332  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)4-(4-Cl-Ph)           H    H
1-2333  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)4-(3,4-diCl-Ph)       H    H
1-2334  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)4-(3,5-diCl-Ph)       H    H
1-2335  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)4-(3-Me-Ph)           H    H
1-2336  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)4-(3,4-diMe-Ph)       H    H
1-2337  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)4-(3,5-diMe-Ph)       H    H
1-2338  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)4-(3-CF3-Ph)          H    H
1-2339  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)4-(3,4-diCF3-Ph)      H    H
1-2340  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)4-(3,5-diCF3-Ph)      H    H
1-2341  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)4-(3-MeO-Ph)          H    H
1-2342  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)4-(3,4-diMeO-Ph)      H    H
1-2343  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)4-(3,5-diMeO-Ph)      H    H
1-2344  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)4-(3,4,5-triMeO-Ph)   H    H
1-2345  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)4-(3-Ac-Ph)           H    H
1-2346  H     H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)4-(4-Ac-Ph)           H    H
1-2347  H     H  H   H   Me  2   -CH(OH)-(CH2)3-(3-F-Ph)        H    H
1-2348  H     H  H   H   Me  2   -CH(OH)-(CH2)3-(4-F-Ph)        H    H
1-2349  H     H  H   H   Me  2   -CH(OH)-(CH2)3-(3,4-diF-Ph)    H    H
1-2350  H     H  H   H   Me  2   -CH(OH)-(CH2)3-(3,5-diF-Ph)    H    H
1-2351  H     H  H   H   Me  2   -CH(OH)-(CH2)3-(3-Cl-Ph)       H    H
1-2352  H     H  H   H   Me  2   -CH(OH)-(CH2)3-(4-Cl-Ph)       H    H
1-2353  H     H  H   H   Me  2   -CH(OH)-(CH2)3-(3,4-diCl-Ph)   H    H
1-2354  H     H  H   H   Me  2   -CH(OH)-(CH2)3-(3,5-diCl-Ph)   H    H
1-2355  H     H  H   H   Me  2   -CH(OH)-(CH2)3-(3-Me-Ph)       H    H
1-2356  H     H  H   H   Me  2   -CH(OH)-(CH2)3-(4-Me-Ph)       H    H
1-2357  H     H  H   H   Me  2   -CH(OH)-(CH2)3-(3,4-diMe-Ph)   H    H
1-2358  H     H  H   H   Me  2   -CH(OH)-(CH2)3-(3,5-diMe-Ph)   H    H
1-2359  H     H  H   H   Me  2   -CH(OH)-(CH2)3-(3-Et-Ph)       H    H
1-2360  H     H  H   H   Me  2   -CH(OH)-(CH2)3-(4-Et-Ph)       H    H
1-2361  H     H  H   H   Me  2   -CH(OH)-(CH2)3-(3-CF3-Ph)      H    H
1-2362  H     H  H   H   Me  2   -CH(OH)-(CH2)3-(4-CF3-Ph)      H    H
1-2363  H     H  H   H   Me  2   -CH(OH)-(CH2)3-(3,4-diCF3-Ph)  H    H
1-2364  H     H  H   H   Me  2   -CH(OH)-(CH2)3-(3,5-diCF3-Ph)  H    H
1-2365  H     H  H   H   Me  2   -CH(OH)-(CH2)3-(3-MeO-Ph)      H    H
1-2366  H     H  H   H   Me  2   -CH(OH)-(CH2)3-(4-MeO-Ph)      H    H
1-2367  H     H  H   H   Me  2   -CH(OH)-(CH2)3-(3,4-diMeO-Ph)  H    H
1-2368  H     H  H   H   Me  2   -CH(OH)-(CH2)3-(3,5-diMeO-Ph)  H    H
1-2369  H     H  H   H   Me  2   -CH(OH)-(CH2)3-(3,4,5-triMeO-Ph) H  H
1-2370  H     H  H   H   Me  2   -CH(OH)-(CH2)3-(4-MeS-Ph)      H    H
1-2371  H     H  H   H   Me  2   -CH(OH)-(CH2)3-(3-Ac-Ph)       H    H
1-2372  H     H  H   H   Me  2   -CH(OH)-(CH2)3-(4-Ac-Ph)       H    H
1-2373  H     H  H   H   Me  2   -CH(OH)-(CH2)4-(3-F-Ph)        H    H
1-2374  H     H  H   H   Me  2   -CH(OH)-(CH2)4-(3,4-diF-Ph)    H    H
1-2375  H     H  H   H   Me  2   -CH(OH)-(CH2)4-(3,5-diF-Ph)    H    H
1-2376  H     H  H   H   Me  2   -CH(OH)-(CH2)4-(3-Cl-Ph)       H    H
1-2377  H     H  H   H   Me  2   -CH(OH)-(CH2)4-(4-Cl-Ph)       H    H
1-2378  H     H  H   H   Me  2   -CH(OH)-(CH2)4-(3,4-diCl-Ph)   H    H
1-2379  H     H  H   H   Me  2   -CH(OH)-(CH2)4-(3,5-diCl-Ph)   H    H
1-2380  H     H  H   H   Me  2   -CH(OH)-(CH2)4-(3-Me-Ph)       H    H
1-2381  H     H  H   H   Me  2   -CH(OH)-(CH2)4-(3,4-diMe-Ph)   H    H
1-2382  H     H  H   H   Me  2   -CH(OH)-(CH2)4-(3,5-diMe-Ph)   H    H
1-2383  H     H  H   H   Me  2   -CH(OH)-(CH2)4-(3-CF3-Ph)      H    H
1-2384  H     H  H   H   Me  2   -CH(OH)-(CH2)4-(3,4-diCF3-Ph)  H    H
1-2385  H     H  H   H   Me  2   -CH(OH)-(CH2)4-(3,5-diCF3-Ph)  H    H
1-2386  H     H  H   H   Me  2   -CH(OH)-(CH2)4-(3-MeO-Ph)      H    H
1-2387  H     H  H   H   Me  2   -CH(OH)-(CH2)4-(3,4-diMeO-Ph)  H    H
1-2388  H     H  H   H   Me  2   -CH(OH)-(CH2)4-(3,5-diMeO-Ph)  H    H
1-2389  H     H  H   H   Me  2   -CH(OH)-(CH2)4-(3,4,5-triMeO-Ph) H  H
1-2390  H     H  H   H   Me  2   -CH(OH)-(CH2)4-(3-Ac-Ph)       H    H
1-2391  H     H  H   H   Me  2   -CH(OH)-(CH2)4-(4-Ac-Ph)       H    H
1-2392  H     H  H   H   Me  2   -O-(CH2)3-cHx                 H    H
1-2393  H     H  H   H   Me  2   -O-(CH2)4-cHx                 H    H
1-2394  H     H  H   H   Me  2   -O-(CH2)5-cHx                 H    H
1-2395  H     H  H   H   Me  2   -O-(CH2)3-Ph                  H    H
1-2396  H     H  H   H   Me  2   -O-(CH2)4-Ph                  H    H
1-2397  H     H  H   H   Me  2   -O-(CH2)5-Ph                  H    H
1-2398  COCH3  H  H   H   Me  2   -(CH2)4-cHx                   H    H
1-2399  COC2H5 H  H   H   Me  2   -(CH2)4-cHx                   H    H
1-2400  COC3H7 H  H   H   Me  2   -(CH2)4-cHx                   H    H
1-2401  COC4H9 H  H   H   Me  2   -(CH2)4-cHx                   H    H
1-2402  COC5H11 H  H   H   Me  2   -(CH2)4-cHx                    H    H
1-2403  COC6H13 H  H   H   Me  2   -(CH2)4-cHx                    H    H
1-2404  COC7H15 H  H   H   Me  2   -(CH2)4-cHx                    H    H
1-2405  COC8H17 H  H   H   Me  2   -(CH2)4-cHx                    H    H
1-2406  COCH3  H  H   H   Me  2   -(CH2)4-Ph                    H    H
1-2407  COC2H5 H  H   H   Me  2   -(CH2)4-Ph                     H    H
1-2408  COC3H7 H  H   H   Me  2   -(CH2)4-Ph                     H    H
1-2409  COC4H9 H  H   H   Me  2   -(CH2)4-Ph                     H    H
1-2410  COC5H11 H  H   H   Me  2   -(CH2)4-Ph                     H    H
1-2411  COC6H13 H  H   H   Me  2   -(CH2)4-Ph                     H    H
1-2412  COC7H15 H  H   H   Me  2   -(CH2)4-Ph                     H    H
1-2413  COC8H17 H  H   H   Me  2   -(CH2)4-Ph                     H    H
1-2414  COCH3  H  H   H   Me  2   -(CH2)5-cHx                    H    H
1-2415  COC2H5 H  H   H   Me  2   -(CH2)5-cHx                    H    H
1-2416  COC3H7 H  H   H   Me  2   -(CH2)5-cHx                    H    H
1-2417  COC4H9 H  H   H   Me  2   -(CH2)5-cHx                    H    H
1-2418  COC5H11 H  H   H   Me  2   -(CH2)5-cHx                    H    H
1-2419  COC6H13 H  H   H   Me  2   -(CH2)5-cHx                    H    H
1-2420  COC7H15 H  H   H   Me  2   -(CH2)5-cHx                    H    H
1-2421  COC8H17 H  H   H   Me  2   -(CH2)5-cHx                    H    H
1-2422  COCH3  H  H   H   Me  2   -(CH2)5-Ph                     H    H
1-2423  COC2H5 H  H   H   Me  2   -(CH2)5-Ph                     H    H
1-2424  COC3H7 H  H   H   Me  2   -(CH2)5-Ph                     H    H
1-2425  COC4H9 H  H   H   Me  2   -(CH2)5-Ph                     H    H
1-2426  COC5H11 H  H   H   Me  2   -(CH2)5-Ph                     H    H
1-2427  COC6H13 H  H   H   Me  2   -(CH2)5-Ph                     H    H
1-2428  COC7H15 H  H   H   Me  2   -(CH2)5-Ph                     H    H
1-2429  COC8H17 H  H   H   Me  2   -(CH2)5-Ph                     H    H
1-2430  COCH3  H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)2-cHx              H    H
1-2431  COC2H5 H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)2-cHx               H    H
1-2432  COC3H7 H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)2-cHx               H    H
1-2433  COC4H9 H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)2-cHx               H    H
1-2434  COC5H11 H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)2-cHx               H    H
1-2435  COC6H13 H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)2-cHx               H    H
1-2436  COC7H15 H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)2-cHx               H    H
1-2437  COC8H17 H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)2-cHx               H    H
1-2438  COCH3  H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)2-Ph                H    H
1-2439  COC2H5 H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)2-Ph                H    H
1-2440  COC3H7 H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)2-Ph                H    H
1-2441  COC4H9 H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)2-Ph                H    H
1-2442  COC5H11 H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)2-Ph                H    H
1-2443  COC6H13 H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)2-Ph                H    H
1-2444  COC7H15 H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)2-Ph                H    H
1-2445  COC8H17 H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)2-Ph                H    H
1-2446  COCH3  H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)3-cHx               H    H
1-2447  COC2H5 H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)3-cHx               H    H
1-2448  COC3H7 H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)3-cHx               H    H
1-2449  COC4H9 H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)3-cHx               H    H
1-2450  COC5H11 H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)3-cHx               H    H
1-2451  COC6H13 H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)3-cHx               H    H
1-2452  COC7H15 H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)3-cHx               H    H
1-2453  COC8H17 H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)3-cHx               H    H
1-2454  COCH3  H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)3-Ph                H    H
1-2455  COC2H5 H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)3-Ph                H    H
1-2456  COC3H7 H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)3-Ph                H    H
1-2457  COC4H9 H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)3-Ph                H    H
1-2458  COC5H11 H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)3-Ph                H    H
1-2459  COC6H13 H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)3-Ph                H    H
1-2460  COC7H15 H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)3-Ph                H    H
1-2461  COC8H17 H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)3-Ph                H    H
1-2462  COCH3  H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)4-cHx               H    H
1-2463  COC2H5 H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)4-cHx               H    H
1-2464  COC3H7 H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)4-cHx               H    H
1-2465  COC4H9 H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)4-cHx               H    H
1-2466  COC5H11 H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)4-cHx               H    H
1-2467  COC6H13 H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)4-cHx               H    H
1-2468  COC7H15 H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)4-cHx               H    H
1-2469  COC8H17 H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)4-cHx               H    H
1-2470  COCH3  H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)4-Ph                H    H
1-2471  COC2H5 H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)4-Ph                H    H
1-2472  COC3H7 H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)4-Ph                H    H
1-2473  COC4H9 H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)4-Ph                H    H
1-2474  COC5H11 H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)4-Ph                H    H
1-2475  COC6H13 H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)4-Ph                H    H
1-2476  COC7H15 H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)4-Ph                H    H
1-2477  COC8H17 H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)4-Ph                H    H
1-2478  COCH3  H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)2O-cHx              H    H
1-2479  COC2H5 H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)2O-cHx              H    H
1-2480  COC3H7 H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)2O-cHx              H    H
1-2481  COC4H9 H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)2O-cHx              H    H
1-2482  COC5H11 H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)2O-cHx              H    H
1-2483  COC6H13 H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)2O-cHx              H    H
1-2484  COC7H15 H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)2O-cHx              H    H
1-2485  COC8H17 H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)2O-cHx              H    H
1-2486  COCH3  H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)2O-Ph               H    H
1-2487  COC2H5 H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)2O-Ph               H    H
1-2488  COC3H7 H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)2O-Ph               H    H
1-2489  COC4H9 H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)2O-Ph               H    H
1-2490  COC5H11 H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)2O-Ph               H    H
1-2491  COC6H13 H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)2O-Ph               H    H
1-2492  COC7H15 H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)2O-Ph               H    H
1-2493  COC8H17 H  H   H   Me  2   -C≡C-(CH2)2O-Ph               H    H
1-2494  COCH3  H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)3-cHx                 H    H
1-2495  COC2H5 H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)3-cHx                 H    H
1-2496  COC3H7 H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)3-cHx                 H    H
1-2497  COC4H9 H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)3-cHx                 H    H
1-2498  COC5H11 H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)3-cHx                 H    H
1-2499  COC6H13 H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)3-cHx                 H    H
1-2500  COC7H15 H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)3-cHx                 H    H
1-2501  COC8H17 H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)3-cHx                 H    H
1-2502  COCH3  H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)3-Ph                  H    H
1-2503  COC2H5 H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)3-Ph                  H    H
1-2504  COC3H7 H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)3-Ph                  H    H
1-2505  COC4H9 H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)3-Ph                  H    H
1-2506  COC5H11 H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)3-Ph                  H    H
1-2507  COC6H13 H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)3-Ph                  H    H
1-2508  COC7H15 H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)3-Ph                  H    H
1-2509  COC8H17 H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)3-Ph                  H    H
1-2510  COCH3  H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)4-cHx                 H    H
1-2511  COC2H5 H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)4-cHx                 H    H
1-2512  COC3H7 H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)4-cHx                 H    H
1-2513  COC4H9 H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)4-cHx                 H    H
1-2514  COC5H11 H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)4-cHx                 H    H
1-2515  COC6H13 H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)4-cHx                 H    H
1-2516  COC7H15 H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)4-cHx                 H    H
1-2517  COC8H17 H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)4-cHx                 H    H
1-2518  COCH3  H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)4-Ph                  H    H
1-2519  COC2H5 H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)4-Ph                  H    H
1-2520  COC3H7 H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)4-Ph                  H    H
1-2521  COC4H9 H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)4-Ph                  H    H
1-2522  COC5H11 H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)4-Ph                  H    H
1-2523  COC6H13 H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)4-Ph                  H    H
1-2524  COC7H15 H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)4-Ph                  H    H
1-2525  COC8H17 H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)4-Ph                  H    H
1-2526  COCH3  H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)5-cHx                 H    H
1-2527  COC2H5 H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)5-cHx                 H    H
1-2528  COC3H7 H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)5-cHx                 H    H
1-2529  COC4H9 H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)5-cHx                 H    H
1-2530  COC5H11 H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)5-cHx                 H    H
1-2531  COC6H13 H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)5-cHx                 H    H
1-2532  COC7H15 H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)5-cHx                 H    H
1-2533  COC8H17 H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)5-cHx                 H    H
1-2534  COCH3  H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)5-Ph                  H    H
1-2535  COC2H5 H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)5-Ph                  H    H
1-2536  COC3H7 H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)5-Ph                  H    H
1-2537  COC4H9 H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)5-Ph                  H    H
1-2538  COC5H11 H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)5-Ph                  H    H
1-2539  COC6H13 H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)5-Ph                  H    H
1-2540  COC7H15 H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)5-Ph                  H    H
1-2541  COC8H17 H  H   H   Me  2   -CO-(CH2)5-Ph                  H    H
1-2542  COCH3  H  H   H   Me  2   -CH(OH)-(CH2)4-cHx             H    H
1-2543  COC2H5 H  H   H   Me  2   -CH(OH)-(CH2)4-cHx             H    H
1-2544  COC3H7 H  H   H   Me  2   -CH(OH)-(CH2)4-cHx             H    H
1-2545  COC4H9 H  H   H   Me  2   -CH(OH)-(CH2)4-cHx             H    H
1-2546  COC5H11 H  H   H   Me  2   -CH(OH)-(CH2)4-cHx             H    H
1-2547  COC6H13 H  H   H   Me  2   -CH(OH)-(CH2)4-cHx             H    H
1-2548  COC7H15 H  H   H   Me  2   -CH(OH)-(CH2)4-cHx             H    H
1-2549  COC8H17 H  H   H   Me  2   -CH(OH)-(CH2)4-cHx             H    H
1-2550  COCH3  H  H   H   Me  2   -CH(OH)-(CH2)4-Ph              H    H
1-2551  COC2H5 H  H   H   Me  2   -CH(OH)-(CH2)4-Ph              H    H
1-2552  COC3H7 H  H   H   Me  2   -CH(OH)-(CH2)4-Ph              H    H
1-2553  COC4H9 H  H   H   Me  2   -CH(OH)-(CH2)4-Ph              H    H
1-2554  COC5H11 H  H   H   Me  2   -CH(OH)-(CH2)4-Ph              H    H
1-2555  COC6H13 H  H   H   Me  2   -CH(OH)-(CH2)4-Ph              H    H
1-2556  COC7H15 H  H   H   Me  2   -CH(OH)-(CH2)4-Ph              H    H
1-2557  COC8H17 H  H   H   Me  2   -CH(OH)-(CH2)4-Ph              H    H
――――――――――――――――――――――――――――――――――――
表２
【００６３】
【化８】
0004140698.tif 000006
【００６４】
【表２】
――――――――――――――――――――――――――――――――――――
Compd.  R1    R2  R3  Ra3  R4   n   -X-Y-R5                     R6  R7
――――――――――――――――――――――――――――――――――――
2-1     H     H  H   H   Me   1   -(CH2)5-cHx                H    H
2-2     H     H  H   H   Me   1   -(CH2)6-cHx                H    H
2-3     H     H  H   H   Me   1   -C≡C-(CH2)3-cHx           H    H
2-4     H     H  H   H   Me   1   -C≡C-(CH2)4-cHx           H    H
2-5     H     H  H   H   Me   1   -4-(cHx-CH2O)Ph           H    H
2-6     H     H  H   H   Me   1   -(4-BzO-Ph)               H    H
2-7     H     H  H   H   Me   1   -C≡C-(CH2)2O-cHx          H    H
2-8     H     H  H   H   Me   1   -C≡C-(CH2)2O-Ph           H    H
2-9     H     H  H   H   Me  2   -(CH2)3-cHx                 H    H
2-10    H     H  H   H   Me  2   -(CH2)3-Ph                  H    H
2-11    H     H  H   H   Me  2   -(CH2)4-cHx                 H    H
2-12    H     H  H   H   Me  2   -(CH2)4-Ph                  H    H
2-13    H     H  H   H   Me  2   -(CH2)5-cPn                 H    H
2-14    H     H  H   H   Me  2   -(CH2)5-cHx                 H    H
2-15    H     H  H   H   Me  2   -(CH2)5-cHx                 Me   H
2-16    H     H  H   H   Me  2   -(CH2)5-cHx                 H    Me
2-17    H     H  H   H   Me  2   -(CH2)5-cHx                 F    H
2-18    H     H  H   H   Me  2   -(CH2)5-cHx                 H    F
2-19    H     H  Me  Me  Me  2  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