(57)【特許請求の範囲】
【請求項１】
アーモンド（Prunus amygdalus Batsch）の種子（甘へん桃）を酸又はアルカリ存在下で加水分解して得られる加水分解アーモンドを有効成分とする皮膚のしわ（小じわを除く）形成防止・改善剤。
【請求項２】
投与形態が、皮膚外用剤である請求項１記載の皮膚のしわ形成防止・改善剤。
【請求項３】
さらに、紫外線吸収剤又は紫外線防禦剤を含有するものである請求項１又は２記載の皮膚のしわ形成防止・改善剤。
【発明の詳細な説明】
【０００１】
【発明の属する技術分野】
本発明は、皮膚の老化によって生じるしわ、たるみの発生やはりの減少などの外観変化を防止又は改善できる皮膚老化防止・改善剤に関する。
【０００２】
【従来の技術】
皮膚が老化することにより生じる外観変化の代表例としては、しわ、たるみの発生、はりの減少などがある。かかるしわ、たるみの発生、はりの減少などの皮膚の形態的変化に対して、例えばコラーゲンを配合した化粧料が用いられているが、充分なしわ発生等の防止効果は得られていない。
【０００３】
しわなどの発生については、特に紫外線との関連性が強いとされており、紫外線照射により生じた皮膚の老化を光老化と称して、種々研究されている。しかし、未だ紫外線吸収剤又は紫外線防禦剤に代わる化粧料が開発されていないのが現状である。
【０００４】
【発明が解決しようとする課題】
従って、本発明の目的はしわに代表される皮膚の老化によって生じる症状を防止又は改善することのできる薬剤又は化粧料を提供することにある。
【０００５】
【課題を解決するための手段】
本発明は、加水分解アーモンド、ワレモコウ、チョウジ、エイジツ、セイヨウサンザシ及びシラカバから選ばれる植物、又はその抽出物、水蒸気蒸留物、圧搾物を有効成分とする皮膚老化防止・改善剤を提供するものである。
【０００６】
【発明の実施の形態】
本発明で用いられる加水分解アーモンドは、バラ科（Rosaceae）のアーモンド（Prunus amygdalus Batsch）の種子（甘へん桃）を酸又はアルカリ存在下で加水分解して得られる混合物である。ワレモコウはバラ科（Rosaceae）のワレモコウ（Sanguisorba officinalis L.）の根及び根茎である。チョウジはフトモモ科（Myrtaceae）のチョウジ（Syzygium aromaticum Merrill et Perry（Eugenia caryophyllata Thunberg））のつぼみである。エイジツはバラ科（Rosaceae）のノイバラ（Rosa multiflora Thunberg）又はその近縁植物の果実である。セイヨウサンザシは、バラ科（Rosaceae）のセイヨウサンザシ（Craegus oxyacantha L.）の地上部である。シラカバは、カバノキ科（Butulaceae）のヨーロッパシラカバ（Betula alba L.）の葉、樹皮及び木部である。これらの植物は、生薬としてあるいは食物として従来から用いられているものである。
【０００７】
本発明においては、植物そのものを用いてもよく、またその抽出物、水蒸気蒸留物、圧搾物を用いてもよい。
本発明に用いられる加水分解アーモンド以外の上記植物抽出物としては、上記植物の粉砕物を、常温又は加温下に溶剤により抽出するか又はソックスレー抽出器等の抽出器具を用いて抽出することにより得られる各種溶媒抽出液、その希釈液、その濃縮液、あるいはその乾燥末が挙げられる。
【０００８】
抽出に用いる溶媒としては、水；メタノール、エタノール、プロパノール、ブタノール等のアルコール類；プロピレングリコール、ブチレングリコール等の多価アルコール；アセトン、メチルエチルケトン等のケトン類；酢酸メチル、酢酸エチル等のエステル類；テトラヒドロフラン、ジエチルエーテル等の鎖状及び環状エーテル類；ジクロロメタン等のハロゲン化炭化水素類；ヘキサン、シクロヘキサン、石油エーテル等の炭化水素類；トルエン等の芳香族炭化水素類；ポリエチレングリコール等のポリエーテル類；ピリジン類などが挙げられ、これらは１種を単独で又は２種以上の混合物として用いることができる。
【０００９】
また、加水分解アーモンドは、例えば水及び／又はメタノール、エタノール、プロパノール、ブタノール、プロピレングリコール、１，３−ブチレングリコール等の１種又は２種以上の混合物、好ましくは水及び／又はエタノールに、０．１〜２０vol％の硫酸、塩酸、酢酸、リン酸等の酸、又は０．０１〜１０Ｎの水酸化ナトリウム、水酸化カリウム等のアルカリを加えた混合物に、通常３〜１００℃で浸漬したのち、不溶物を除去して得られる。その際、不溶物の除去は、水酸化ナトリウム、水酸化カリウム、炭酸ナトリウム、炭酸水素ナトリウム等のアルカリ、又は硫酸、塩酸、酢酸、リン酸等の酸でpH７．０付近に調整したのち行うことが好ましい。
【００１０】
これらの抽出物は、液々分配、加溶媒沈殿物の除去等の技術により、上記抽出物から不活性な夾雑物を除去し、さらに必要により公知の方法で脱臭、脱色等の処理を施してから用いてもよい。さらに適当な分離手段、例えばゲル濾過、クロマトグラフィー、精密蒸留等により活性の高い画分を分画して用いることもできる。
【００１１】
植物の水蒸気蒸留物は、植物又は上記で得られた抽出物を常法に従って水蒸気蒸留したものである。植物の圧搾物は、植物を常法に従って圧搾したものである。
【００１２】
本発明の皮膚老化防止・改善剤は、皮膚の老化により生じる形態的変化、例えばしわ、たるみの発生やはりの減少に対して防止又は改善作用を有するが、特にしわ形成防止又は改善作用に優れている。
【００１３】
本発明の皮膚老化防止・改善剤の投与形態としては皮膚外用剤、経口剤などが挙げられるが、皮膚外用剤とすることが好ましい。皮膚外用剤とする場合の植物抽出物の配合量は、皮膚老化防止・改善の観点から、蒸発残分として０．００００１〜１０重量％（以下、単に％で示す）、特に０．０００１〜５％とするのが好ましい。
【００１４】
本発明の皮膚老化防止・改善剤には、上記植物抽出物以外に紫外線吸収剤、紫外線防禦剤、コラーゲン、保湿剤、抗炎症剤、抗酸化剤等の成分を配合できるが、皮膚老化防止・改善の観点から、特に紫外線吸収剤及び／又は紫外線防禦剤を配合することが好ましい。
【００１５】
紫外線吸収剤としては、ベンゾフェノン系、パラアミノ安息香酸系、ｐ−メトキシ桂皮酸系（ｐ−メトキシ桂皮酸２−エチルヘキシル等）又はサリチル酸系紫外線吸収剤が挙げられる。紫外線防禦剤としては、酸化チタン、酸化亜鉛等が挙げられる。紫外線吸収剤、紫外線防禦剤等は、皮膚老化防止・改善の観点から、本発明の皮膚老化防止・改善剤中に０．００１〜９９％、特に０．００１〜５０％配合することが好ましい。
【００１６】
本発明の皮膚老化防止・改善剤の具体的な剤型としては、クリーム、軟膏、ゲル、ローション、溶液、パック、ファンデーション等が挙げられ、これらの剤型とするにあたって各種油剤、界面活性剤、ゲル化剤、防腐剤、酸化防止剤、溶剤、アルコール、キレート剤、増粘剤、色素、香料、水等を配合できる。
【００１７】
【実施例】
植物抽出物の配合量は、蒸発残分の値で示した。
【００１８】
製造例１  加水分解アーモンド抽出物の製造
アーモンド５０ｇを５vol％硫酸溶液により抽出し、１Ｎ水酸化ナトリウム溶液にてpH７．０に調整した後、不溶分を除去し、蒸発残分が２．１％の加水分解アーモンド抽出物１kgを製造した。
【００１９】
製造例２  ワレモコウ抽出物の製造
ワレモコウ（地楡）を細切し、その５０ｇに水５００mlを加え、室温で２時間浸漬した。これを濾過し、ワレモコウ抽出液を得た。このワレモコウ抽出液を濃縮したところ、その蒸発残分は２．６８ｇであった。
【００２０】
製造例３  チョウジ抽出物の製造
チョウジ（丁子）を細切し、その５０ｇに９５vol％エタノール５００mlを加え、室温で２日間浸漬した。これを濾過し、チョウジ抽出液を得た。このチョウジ抽出液を濃縮したところ、その蒸発残分は１．４６ｇであった。
【００２１】
製造例４  エイジツ抽出物の製造
エイジツを細切し、その５０ｇに水５００mlを加え、室温で２日間浸漬した。これを濾過し、エイジツ抽出液を得た。このエイジツ抽出液を濃縮したところ、その蒸発残分は２．２８ｇであった。
【００２２】
製造例５  セイヨウサンザシ抽出物の製造
セイヨウサンザシを細切し、その５０ｇに５０vol％エタノール５００mlを加え、室温で２日間浸漬した。これを濾過し、セイヨウサンザシ抽出液を得た。このセイヨウサンザシ抽出液を濃縮したところ、その蒸発残分は３．０９ｇであった。
【００２３】
製造例６  シラカバ抽出物の製造
シラカバを細切し、その５０ｇに５０vol％エタノール５００mlを加え、室温で２日間浸漬した。これを濾過し、シラカバ抽出液を得た。このシラカバ抽出液を濃縮したところ、その蒸発残分は３．１３ｇであった。
【００２４】
試験例１
ヘアレスマウス（ＨＲ／ＩＣＲ，実験開始時６週齢）の背部に、健康線用ランプ（東芝製、ＳＥ２０）で、１回の照射量が１ＭＥＤ以下となるように調節してＵＶ−Ｂ光の照射を行い、直後に製造例１〜６で得られた各植物抽出物０．２％又は１％溶液を１００μｌを塗布した。この作業を２０週間にわたって行った。照射エネルギー量はＵＶ−Ｒａｄｉｏｍｅｔｅｒ（ＴＯＫＹＯＯＰＴＩＣＡＬ社製、ＵＶＲ−３０５／３６５Ｄ）を用いて測定した。また、コントロールとして溶媒（５０％エタノール）のみを塗布したものを同様に試験した。試験終了後、形成されたしわの度数を肉眼により下記の基準（しわ指数）で評価した。結果を表１に示す。
【００２５】
＜しわ指数＞
０：しわが無形成
１：しわがかすかに形成
２：しわが微量形成
３：しわが若干形成
４：しわが強固に形成
【００２６】
【表１】
0004201399.tif 000002
【００２７】
各植物抽出物は優れたしわ形成抑制作用を示した。
【００２８】
実施例１及び２
表２及び３に示す配合で、常法に従いクリーム及びスキンローションを製造した。これらは優れた皮膚老化防止・改善効果を示した。
【００２９】
【表２】
0004201399.tif 000003
【００３０】
【表３】
0004201399.tif 000004
【００３１】
【発明の効果】
本発明の皮膚老化防止・改善剤を用いれば、皮膚の老化を有効に防止・改善できる。本発明の皮膚老化防止・改善剤は、特にしわ形成防止・改善作用に優れ、これに紫外線吸収剤等を配合し、皮膚外用剤の形態で用いれば、その効果はさらに顕著になる。