(57)【特許請求の範囲】
【請求項１】
（ｉ）清涼剤であるメンチルラクテートと、
（ｉｉ）感覚性エキステンダーであるイソプレゴールと、
（ｉｉｉ）清涼感増進剤であるメントキシプロパンジオールと、
を含む感覚刺激組成物。
【請求項２】
清涼剤と感覚性エキステンダーとが１，０００：１−１：１００の範囲の重量比で存在することを特徴とする請求項１に記載の組成物。
【請求項３】
重量比が１００：１−１：２０の範囲であることを特徴とする請求項２に記載の組成物。
【請求項４】
清涼剤と感覚性エキステンダーとの組合せが清涼感増進剤に対して１０００：１−１：１００の相対重量比で存在することを特徴とする請求項１から３のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項５】
相対重量比が５０：１−１：１の範囲であることを特徴とする請求項４に記載の組成物。
【請求項６】
（Ａ）（ｉ）清涼剤であるメンチルラクテートと、
（ｉｉ）感覚性エキステンダーであるイソプレゴールと、
（ｉｉｉ）清涼感増進剤であるメントキシプロパンジオールと、
から成る感覚刺激組成物と、
（Ｂ）感覚刺激組成物をデリバリーするための化粧品として許容される担体と、
を含む化粧用組成物。
【請求項７】
清涼剤と感覚性エキステンダーと清涼感増進剤との各々が化粧用組成物の０．０００１−２重量％の量で存在することを特徴とする請求項６に記載の組成物。
【請求項８】
清涼剤と感覚性エキステンダーと清涼感増進剤との各々が化粧用組成物の０．０１−０．５重量％の量で存在することを特徴とする請求項７に記載の組成物。
【発明の詳細な説明】
【０００１】
（発明の分野）
本発明は皮膚の神経受容器を刺激するテルペン混合物を配合した化粧用組成物に関する。
【０００２】
（関連技術）
我々は体性感覚によって身体の接触、疼痛などを知覚し、また、温度変化に反応することができる。全身に存在する皮膚の感覚受容器が機械的、物理的または化学的接触によって刺激されたときに反応が生じる。異なる刺激には異なる受容器が反応する。これらの感覚は痛覚、圧覚または温度感覚に分類される。顔面知覚には特殊経路が存在する。三叉神経が顔面の右側に存在する。三叉神経は耳下を後方に伸び、頬領域に分岐している。適正配合の化粧用組成物は受容器を刺激して極めて明白な快感を生じる効果を有している。
【０００３】
最も古い刺激物質の１つは１−メントールである。１−メントールは皮膚に清涼感を与える。メントール及び近縁のテルペンは潜在する冷却効果によって実際に冷却するのではない。実際には、皮膚の神経末端の冷感知覚を強化して、皮膚表面に“清涼感を与える”。メントールに関する問題は、ある程度の濃度以上になると皮膚の灼熱感及び掻痒感が生じることである。
【０００４】
オーストラリア特許出願８１８４６／９８は、灼熱感または不快臭を全く伴うことなく皮膚に清涼感／爽快感を与える粉末清涼剤を記載している。活性成分系は、メンチルラクテートとイソプレゴールとを含む１種または複数の活性成分の組合せに基づく。国際特許ＷＯ９９／１３７３４は同様の活性成分を開示している。
【０００５】
改良された特性を示す新しい清涼剤が常に要望されている。重要な特性は、無臭、無味、比較的低い灼熱感及び増進された清涼効果である。
【０００６】
従って、本発明の目的は、化粧用組成物に添加されると皮膚の不快感を最小限度に抑制しながら皮膚の爽快感を増進する感覚刺激カクテルを提供することである。
【０００７】
本発明の別の目的は、皮膚に即効性かつ持続性の爽快感を与える組成物を得るように改善された感覚刺激カクテルが配合された化粧用組成物を提供することである。
【０００８】
本発明のこれらの及びその他の目的は、以下の概要及び詳細な記載の考察によってより容易に理解されよう。
【０００９】
（発明の概要）
（ｉ）清涼剤であるメンチルラクテートと、
（ｉｉ）感覚性エキステンダーであるイソプレゴールと、
（ｉｉｉ）清涼感増進剤であるメントキシプロパンジオールと、
を含む感覚刺激組成物が提供される。
【００１０】
（詳細な説明）
メンチルラクテートとイソプレゴールとメントキシプロパンジオールとの組合せによって感覚意識が極めて爽快に刺激されることがここに知見された。メンチルラクテートは清涼剤として機能し、イソプレゴールは感覚性エキステンダーとしてメンチルラクテートと相互作用し、メントキシプロパンジオールは上記の組合せの清涼感を増進する。感覚刺激組成物は多様な化粧品に使用し得る。より特定的には、皮膚用クリーム及びローションに好適である。しかしながら、これらの感覚刺激組成物は、口腔手入れ用品（口内洗剤、歯磨きペースト、フロス）、頭髪手入れ用品（シャンプー、コンディショナー、スタイリングジェル及びスプレー）、髭剃り用品（シェービングフォーム、アフターシェーブローション）、腋下用品（発汗抑制剤及び体臭抑制剤）、身体洗浄用品（固形化粧セッケン及び液体全身洗浄剤）、香水及びコロン、口唇手入れ用品（口紅及びリップバーム）に適用し得る。これらはすべて単なる代表例である。
【００１１】
従って、本発明の感覚刺激組成物の第一の必要成分はメンチルラクテートである。この物質は分子量２２８及び実験式Ｃ１３Ｈ２４Ｏ３を有している。この物質は、Ｈａａｒｍａｎｎ  ＆  Ｒｅｉｍｅｒ  Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎから商標Ｆｒｅｓｃｏｌｏｔ  Ｔｙｐｅ  ＭＬとして市販されている。
【００１２】
本発明の感覚刺激組成物の第二の必要成分はイソプレゴール、特に１−イソプレゴールである。この材料は、化学名５−メチル−２−（１−メチルエテニル）−シクロヘキサノールであり、分子量１５４及び式Ｃ１０Ｈ１８Ｏを有している。この材料は、Ｔａｋａｓａｇｏ  Ｉｎｔｅｒｎａｔｉｏｎａｌ  Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ，Ｒｏｃｋｌｅｉｇｈ，Ｎｅｗ  Ｊｅｒｓｅｙから商標Ｃｏｏｌａｃｔ  Ｐとして市販されている。
【００１３】
本発明の感覚刺激組成物の第三の必要成分はメントキシプロパンジオールである。この材料は化学的には３−〔〔５−メチル−２−（１−メチルエテニル）シクロヘキシル〕オキシ〕−１，２−プロパンジオールと同定され、分子量２３０及び実験式Ｃ１３Ｈ２６Ｏ３を有している。この物質は、Ｔａｋａｓａｋｏ  Ｉｎｔｅｒｎａｔｉｏｎａｌ  Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎから商標Ｃｏｏｌｉｎｇ  Ａｇｅｎｔ  １０として市販されている。
【００１４】
イソプレゴール及びメンチルラクテートの量は各々、感覚刺激組成物が添加される化粧用組成物の０．０００１−２重量％、好ましくは０．００５−１重量％、より好ましくは０．０１−０．５重量％、最適には０．０５−０．２重量％の範囲でよい。感覚刺激組成物及び化粧用組成物中のメンチルラクテートとイソプレゴールとの相対重量比は１，０００：１−１：１００、好ましくは１００：１−１：２０、より好ましくは５０：１−１：１、最適には２０：１−２：１の範囲でよい。
【００１５】
メントキシプロパンジオールの量は、感覚刺激組成物が添加される化粧用組成物の０．０００１−２重量％、好ましくは０．００５−１重量％、より好ましくは０．０１−０．５重量％、最適には０．０５−０．２重量％の範囲でよい。相対重量基準で、メンチルラクテートとイソプレゴールとの組合せの重量はメントキシプロパンジオールの重量に対して１，０００：１−１：１００、好ましくは１００：１−１：２０、より好ましくは５０：１−１：１、最適には２０：１−２：１の範囲でよい。
【００１６】
本発明の感覚刺激組成物は化粧用組成物に配合され得る。感覚刺激組成物及び化粧用組成物は、感覚刺激組成物をデリバリーするために化粧品として許容される担体を実質的な量で含むであろう。担体は１０−９９．９９重量％、好ましくは５０−９９．９重量％、最適には９８−９９重量％の量で存在し得る。今日までの殆どの実験は皮膚手入れ用品に対して関して行われたので、後述する化粧品として許容される担体もこれらの製品に対して使用される担体である。しかしながら、化粧品に適当な別の種類の担体が化学者に公知であり、感覚刺激組成物に適正に配合され得る。
【００１７】
“化粧品として許容される担体”なる用語は、水、ポリオール、シリコーン流体、エステル、炭化水素及び無機粉末から選択された１種類の物質または２種以上の組合せを意味する。
【００１８】
本発明に好適なポリオールは、プロピレングリコール、ジプロピレングリコール、ポリプロピレングリコール、ポリエチレングリコール、ソルビトール、ヒドロキシプロピルソルビトール、ヘキシレングリコール、１，３−ブチレングリコール、１，２，６−ヘキサントリオール、グリセリン、エトキシル化グリセリン、プロポキシル化グリセリン、キシリトール及びそれらの混合物である。
【００１９】
また、シリコーン油を担体として本発明組成物に含有させてもよい。これらの油は不揮発性でも揮発性でもよい。本発明組成物に使用し得る不揮発性シリコーン油の例は、ポリアルキルシロキサン、ポリアルキルアリールシロキサン及びポリエーテルシロキサンコポリマーである。本発明に使用し得る本質的に不揮発性のポリアルキルシロキサンは例えば、２５℃で約５−約１００，０００センチストークスの粘度をもつポリジメチルシロキサンである。このようなポリアルキルシロキサンとしてはＶｉｓｃａｓｉｌシリーズ（Ｇｅｎｅｒａｌ  Ｅｌｅｃｔｒｉｃ  Ｃｏｍｐａｎｙにより販売）及びＤｏｗ  Ｃｏｒｎｉｎｇ  ２００シリーズ（Ｄｏｗ  Ｃｏｒｎｉｎｇ  Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎにより販売）がある。ポリアルキルアリールシロキサンとしては、２５℃で約１５−約６５センチストークスの粘度を有するポリ（メチルフェニル）シロキサンがある。これらは例えばＳＦ−１０７５メチルフェニル流体（Ｇｅｎｅｒａｌ  Ｅｌｅｃｔｒｉｃ  Ｃｏｍｐａｎｙにより販売）及び５５６  Ｃｏｓｍｅｔｉｃ  Ｇｒａｄｅ  Ｆｌｕｉｄ（Ｄｏｗ  Ｃｏｒｎｉｎｇ  Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎにより販売）として市販されている。有用なポリエーテルシロキサンコポリマーとしては例えば、２５℃で約１２００−約１５００センチストークスの粘度を有するポリオキシアルキレンエーテルコポリマーがある。このような流体はＳＦ−１０６６オルガノシリコーン界面活性剤（Ｇｅｎｅｒａｌ  Ｅｌｅｃｔｒｉｃ  Ｃｏｍｐａｎｙにより販売）として市販されている。セチルジメチコーンコポリオール及びセチルジメチコーンが特に好ましい。その理由は、これらの材料が乳化剤及び皮膚緩和薬の機能も有するからである。セチルジメチコーンコポリオールはＧｏｌｄｓｃｈｍｉｄｔ  ＡＧから商標Ａｂｉｌ  ＥＭ−９０として市販されている。
【００２０】
また、架橋シロキサンエラストマーを担体として含有させてもよい。これらの物質は通常は１０，０００以上、好ましくは１，０００，０００万以上、最適には１０，０００−２０，０００，０００の平均分子量を有し得る。エラストマーは、ポリオキシアルキレン単位から形成されてもよく、または、これらの単位が存在しないときは“非乳化性”品種のエラストマーでもよい。これらの物質はＧｒａｎｔ  Ｉｎｄｕｓｔｒｉｅｓ  Ｉｎｃ．，Ｄｏｗ−Ｃｏｒｎｉｎｇ  Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ及びＧｅｎｅｒａｌ  Ｅｌｅｃｔｒｉｃ  Ｃｏｍｐａｎｙから市販されている。これらは、架橋ステアリルメチル−ジメチルシロキサンコポリマー、ポリシリコーン−１１及びビニルジメチコーン／メチコーンクロスポリマーというＣＴＦＡ名称で知られている。
【００２１】
不揮発性シロキサンも使用し得る。この種類の代表は、式（（ＣＨ３）２ＳｉＯ）ｘ〔式中、ｘは３−６の整数を表す〕のシクロポリジメチルシロキサン流体である。環状シロキサンは２５０℃未満の沸点及び２５℃で１０センチストークス未満の粘度を有するであろう。シクロメチコーンはこのような材料の通称である。シクロメチコーンのテトラマー及びペンタマーはＤＣ  ２４４及びＤＣ  ３４４としてＤｏｗ  Ｃｏｒｎｉｎｇ  Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎから市販されている。
【００２２】
エステルもまた医薬として許容される担体として化粧用組成物に添加し得る。このようなエステルの例を以下に示す。
【００２３】
（１）１０−２０個の炭素原子を有する脂肪酸のアルキルエステル。脂肪酸のメチル、イソプロピル及びブチルエステルを本発明に使用し得る。例えば、ヘキシルラウレート、イソヘキシルラウレート、イソヘキシルパルミテート、イソプロピルパルミテート、デシルオレエート、イソデシルオレエート、ヘキサデシルステアレート、デシルステアレート、イソプロピルイソステアレート、ジイソプロピルアジペート、ジイソヘキシルアジペート、ジヘキシルデシルアジペート、ジイソプロピルセバケート、ラウリルラクテート、ミリスチルラクテート及びセチルラクテートである。Ｃ１２−Ｃ１５のアルコールベンゾエートエステルが特に好ましい。
【００２４】
（２）１０−２０個の炭素原子を有する脂肪酸のアルケニルエステル。その例はオレイルミリステート、オレイルステアレート及びオレイルオレエートである。
【００２５】
（３）エトキシル化脂肪アルコールの脂肪酸エステルのようなエーテル−エステル。
【００２６】
（４）多価アルコールエステル。エチレングリコールモノ及びジ−脂肪酸エステル、ジエチレングリコールモノ−及びジ−脂肪酸エステル、ポリエチレングリコール（２００−６０００）モノ−及びジ−脂肪酸エステル、ポリグリセロールポリ−脂肪エステル、エトキシル化グリセリルモノステアレート、１，３−ブチレングリコールモノステアレート、１，３−ブチレングリコールジステアレート、ポリオキシエチレンポリオール脂肪酸エステル、ソルビタン脂肪酸エステル、及び、ポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステルが好適な多価アルコールエステルである。
【００２７】
（５）蜜蝋、鯨蝋、ミリスチン酸ミリスチル、ステアリン酸ステアリルのような蝋エステル。
【００２８】
（６）コレステロール脂肪酸エステルを代表例とするステロールエステル。
【００２９】
炭化水素もまた医薬として許容される担体として使用し得る。この種類の代表は、鉱油、ポリアルファオレフィン、ペトロラタムイソパラフィン、ポリブテン及び混合物である。
【００３０】
無機粉末も有用な担体である。その例は、クレー（例えば、モンモリロナイト、ヘクトライト、ラポナイト及びベントナイト）、タルク、雲母、シリカ、アルミナ、ゼオライト、硫酸ナトリウム、炭酸水素ナトリウム、炭酸ナトリウム、硫酸カルシウム及びそれらの混合物である。
【００３１】
担体は、液体、半固体（例えば蝋）、粉末及びエアゾールの形態でよい。蝋系はシリコーン化学、炭化水素及びエステルを基剤とし得る。その例は、カンデリラ蝋、オゾケライト蝋、ベヘニルシリコーン、マイクロクリスタリンポリエチレン及びそれらの混合物である。
【００３２】
揮発性噴射薬は通常は、プロパン、ブタン、イソブタン、ベンタン、イソプロパン及びそれらの混合物のような揮発性炭化水素を基剤とする。Ｐｈｉｌｌｉｐｓ  Ｐｅｔｒｏｌｅｕｍ  ＣｏｍｐａｎｙはＡ３１、Ａ３２及びＡ５１などの商標のこのような噴射薬の供給元である。フルオロカーボン及びジメチルエーテルのような炭化水素はより広範に使用される噴射薬である。
【００３３】
本発明の化粧用組成物は更に微量補助成分を含有し得る。これらの成分は、保存剤、芳香剤、抑泡剤、乳白剤、着色剤及びそれらの混合物から選択され、各々がそれぞれの機能を果たす有効量で存在する。
【００３４】
以下の実施例は本発明の実施態様をより十分に説明する。本文中及び特許請求の範囲に記載されたすべての部、パーセンテージ及び割合は、異なる指示がない限り組成物の重量基準の値である。
【００３５】
実施例１
単純化粧クリーム中の感覚刺激効果を評価するために一連の鑑定試験を実施した。基本配合物を表Ｉに示す。
【００３６】
【表１】
0004138257.tif 000002
【００３７】
【表２】
0004138257.tif 000003
【００３８】
【表３】
0004138257.tif 000004
【００３９】
サンプルＡに示すようにイソプレゴールはクリームの基本配合物に極めて僅かな清涼効果しか与えなかった。イソプレゴールとメンチルラクテートとの組合せは短時間の清涼効果を与えた。サンプルＤ参照。単独使用のメンチルラクテートのレベルを０．７５％に増加させると、灼熱感が生じた。サンプルＧ及びＨ参照。メンチルラクテートとイソプレゴールとメントキシプロパンジオールとの組合せによって持続的な清涼効果が得られた。サンプルＪ参照。
【００４０】
実施例２
表Ｉに示した基本配合物の感覚刺激効果を評価する臨床試験を実施した。５０人の女性（年齢３５−６５歳）のパネルが試験に参加した。サンプルのコードを隠して試験した。朝方に１つのサンプルを試験し、夕方に別のサンプルを試験した。パネリストは感覚刺激成分を添加した基本配合物を顔及び／または首に塗布した。塗布のそれぞれ１０分後及び３０分後に調査表に記入した。感覚刺激成分の組成を表ＩＶに示し、結果を表Ｖに示す。
【００４１】
【表４】
0004138257.tif 000005
【００４２】
【表５】
0004138257.tif 000006
【００４３】
パネリストはサンプルＢを使用したときに爽快な感覚の有意な増加及び不快な感覚の有意な減少を認識した。爽快な感覚は清涼感及び引締感であった。不快な感覚は灼熱感、刺痛感及び発熱感であった。パネリストは過度に高いレベルの引締感及び清涼感を不快であると認識した。
【００４４】
上記の記載及び実施例は本発明の選択実施態様を表す。