(57)【特許請求の範囲】
【請求項１】
（ａ）不快な味や臭いを有する医薬食品有効成分と、
（ｂ）フルーツ系香料と、
（ｃ）アセスルファムカリウムとステビア抽出物を、質量比で、アセスルファムカリウム：ステビア抽出物＝１０：１〜４となるように配合した甘味料と、
を含有することを特徴とする内服液組成物。
【請求項２】
（ａ）成分の医薬食品有効成分が、かぜ薬、解熱剤、鎮痛剤、消炎剤、鎮咳剤、去痰剤、抗ヒスタミン剤、止血剤、生薬、ビタミンＢ群類及び食品添加物から選ばれる１種又は２種以上である請求項１に記載の内服液組成物。
【請求項３】
（ｂ）成分のフルーツ系香料が、カンキツ系香料、ブドウ系香料、プルナス属果実系香料及びリンゴ系香料からなる群より選ばれる１種又は２種以上である請求項１又は２に記載の内服液組成物。
【請求項４】
（ｃ）成分の甘味料を内服液組成物全量に対し０．００５〜０．３Ｗ／Ｖ％配合する請求項１乃至３のいずれかに記載の内服液組成物。
【請求項５】
ｐＨが２〜５である請求項１乃至４のいずれかに記載の内服液組成物。
【発明の詳細な説明】
【０００１】
【発明の属する技術分野】
本発明は、内服液組成物に関し、更に詳述すると、配合される医薬食品有効成分の有する苦味、渋味、エグ味等の不快な味及び独特の不快な臭いを改善し、服用を容易にすることができる内服液組成物に関する。
【０００２】
【従来の技術】
従来から、内服液剤は、服用の容易さから、これまで数多くの製品が開発され、広く実用化されてきている。この場合、内服液剤に配合する医薬食品有効成分の不快な呈味を改善したり、独特の臭いをマスキングするため、香料や蔗糖等の甘味剤を配合することが行われており、ある程度の呈味改善や臭いのマスキングが図られている。
【０００３】
しかしながら、依然として美味しく服用するという程度まで呈味や臭いを改善することは困難であった。このため、疾患を有する患者が、本来連用しなければならない医薬品の服用を途中でやめたり、小児が医薬品を吐き出したりすることで必要量が摂取できず、病気回復の遅延や疾患の悪化が生じるという問題があり、更なる改善が強く望まれている。
【０００４】
【発明が解決しようとする課題】
本発明は、前記従来における諸問題を解決し、以下の目的を達成することを課題とする。
即ち、本発明は、苦味等の不快な呈味や独特の不快な臭いを有する医薬食品有効成分を配合した内服液を連用しても、美味しく服用でき、小児に服用させても内服液の有する異味・異臭によって、吐き出してしまうことのない呈味及び臭いが改善された内服液組成物を提供することを目的とする。
【０００５】
【課題を解決するための手段】
本発明者らは、前記課題を解決するため、種々の甘味料と香料を組み合わせて鋭意検討を重ねた結果、（ａ）不快な味や臭いを有する医薬食品有効成分と、（ｂ）フルーツ系香料と、（ｃ）アセスルファムカリウムとステビア抽出物とを一定割合で配合した甘味料と、を組み合わせることにより、これら各成分の相乗効果から、呈味質、風味、あと味等が極めて良好な内服液組成物が得られることを見出し、本発明を完成するに至った。
【０００６】
即ち、本発明は、前記課題を解決するため、下記の内服液組成物を提供することを目的とする。
【０００７】
請求項１の発明は、（ａ）不快な味や臭いを有する医薬食品有効成分と、
（ｂ）フルーツ系香料と、
（ｃ）アセスルファムカリウムとステビア抽出物とを、質量比で、アセスルファムカリウム：ステビア抽出物＝１０：１〜４となるように配合した甘味料と、
を含有することを特徴とする内服液組成物である。
請求項２の発明は、（ａ）成分の医薬食品有効成分が、かぜ薬、解熱剤、鎮痛剤、消炎剤、鎮咳剤、去痰剤、抗ヒスタミン剤、止血剤、生薬、ビタミンＢ群類及び食品添加物から選ばれる１種又は２種以上である請求項１に記載の内服液組成物である。
請求項３の発明は、（ｂ）成分のフルーツ系香料が、カンキツ系香料、ブドウ系香料、プルナス属果実系香料及びリンゴ系香料からなる群より選ばれる１種又は２種以上である請求項１又は２に記載の内服液組成物である。
請求項４の発明は、（ｃ）成分の甘味料を内服液組成物全量に対し０．００５〜０．３Ｗ／Ｖ％配合する請求項１乃至３のいずれかに記載の内服液組成物である。
請求項５の発明は、ｐＨが２〜５である請求項１乃至４のいずれかに記載の内服液組成物である。
【０００８】
本発明によれば、苦味、渋味、エグ味を有する不快な呈味の医薬食品有効成分に対して、甘味の早く発現するアセスルファムカリウムが、早く発現する苦味等をマスキングする一方、甘味が後に残るステビア抽出物が服用後遅く発現する渋味、エグ味を抑えることで呈味が改善すると共に、フルーツ系香料が医薬食品有効成分の不快臭をマスキングし得、これらの相乗効果によって、極めて服用感の良好な呈味を有するようになる。
【０００９】
また、内服液組成物にステビア抽出物が配合されない場合には、フルーツ系香料の不快感マスキングが十分でなく、ステビア抽出物は、フレーバーエンハンサー(味・臭いの相乗改善剤)としても働いているものと推定される。
【００１０】
【発明の実施の形態】
以下、本発明について更に詳しく説明する。
本発明の内服液組成物は、（ａ）不快な味や臭いを有する医薬食品有効成分と、（ｂ）フルーツ系香料と、（ｃ）アセスルファムカリウム及びステビア抽出物からなる甘味料と、を含有し、必要に応じてその他の成分を含有する。
【００１１】
前記（ａ）成分の苦味、渋味、エグ味等の不快な味や独特の不快な臭いを有する医薬食品有効成分としては、かぜ薬、解熱剤、鎮痛剤、消炎剤、鎮咳剤、去痰剤、抗ヒスタミン剤、止血剤等の医薬品、生薬、ビタミンＢ群類、食品添加物などが挙げられ、これらは１種を単独で又は２種以上を組み合わせて用いることができる。
【００１２】
前記医薬品としては、例えば、アセトアミノフェン、アスピリン、フェナセチン、メフェナム酸、アンチピリン、フェニルブタゾン、スルピリン、ジクロフェナクナトリウム、イブプロフェン、ケトプロフェン、ナプロキセン、エピリゾール、塩酸チアラミド、インドメタシン、ペンタゾシン、塩化アセチルコリン、酒石酸アリメマジン、塩酸シプロヘプタジン、ジフェンヒドラミン、塩酸ジフェンヒドラミン、マレイン酸クロルフェニラミン、リン酸コデイン、リン酸ジヒドロコデイン、臭化水素酸デキストロメトルファン、クエン酸ペントキシベリン、テオフィリン、アミノフィリン、塩酸エフェドリン、塩酸エピネフリン、硫酸サルブタモール、塩酸トリメトキノール、塩酸プロカテロール、塩酸メチルエフェドリン、塩酸フェニルプロパノールアミン、グアイフェネシン、トラネキサム酸、無水カフェイン、カフェインなどが挙げられ、これらは１種単独で使用してもよく、２種以上を併用してもよい。
【００１３】
前記生薬としては、例えば、アロエ、ウイキョウ、ウコン、ウヤク、エンゴサク、エイジツ、オウギ、オウセイ、オンジ、ガラナ、クコシ、ジオウ、トウキ、トチュウ、ニンジン、アマロゲンチン、オウゴン、オウバク、オウレン、ガジュツ、カスカラサグラダ、カッコウ、カスカリラノキ、カノコ草、カロウコン、キキョウ、キジツ、キョウニン、キハダ、クコ、クジン、ケイガイ、ケイヒ、ケツメイシ、ケンゴシ、ゲンチアナ、ゲンノショウコ、コウジン、コウブシ、コウボク、ゴオウ、ゴシツ、ゴシュユ、ゴミシ、コロンボ、コンズランゴ、サイコ、サンシシ、サフラン、サンズコン、ジオウ、シコン、シソシ、シャクヤク、シャジン（ツリガネニンジン）、シャゼン（オオバコ）、ジャ香、ショウキョウ、ショウマ、セイヒ、セキショウコン、センキュウ、センコツ、センタウリウム草、センブリ、センボウ、センソ、センナ、ソウジュツ、ソウハクヒ、ソヨウ、ダイオウ、竹節人参、チモ、チレッタ草、チンピ、トウヒ、トウニン、トコン、ニガキ、ニンジン、ビャクシャク、ビャクジュツ、ベラドンナコン、ヘノポジ油、ヤクチ、ユウタン、ヨモギ、ニガヨモギ、苦味チンキ、ジシュユ、ホップ、ホミカ、ボウイ、マオウ、モクツウ、モッコウ、リュウタン、リンドウ、ルソンカ、レンギョウ、ニンジン、セネガ、キキョウ、ショウキョウ、ローヤルゼリーなどが挙げられ、これらは１種単独で使用してもよく、２種以上を併用してもよい。
【００１４】
前記ビタミンＢ群類としては、例えば、ビタミンＢ１群（例えば、チアミン、硝酸チアミン、塩酸チアミン、ビタミンＢ１誘導体等）、ビタミンＢ２群（例えば、リボフラビン、リン酸リボフラビンナトリウム、酪酸リボフラビン等）、ビタミンＢ６群（例えば、ピリドキシン、ピリドキサル、ピリドキサミン及びこれらのリン酸あるいは塩酸塩等）、ビタミンＢ１２群（例えば、コバラミン、シアノコバラミン、メチルコバラミン等）などが挙げられ、これらは１種単独で使用してもよく、２種以上を併用してもよい。
【００１５】
前記食品添加物としては、例えば、パントテン酸カルシウム、塩化カリウム、蠣殻末、ナイアシンアミド、ビオチン、海藻粉末、ニコチン酸アミド、シアノコバラミンなどが挙げられ、これらは１種単独で使用してもよく、２種以上を併用してもよい。
【００１６】
前記（ａ）成分の不快な味や臭いを有する医薬食品有効成分は、それぞれの目的に応じて薬効を奏する有効量の範囲で配合されるが、通常、内服液組成物全量に対し０．００１〜１Ｗ／Ｖ％配合することが好ましい。
【００１７】
前記（ｂ）成分のフルーツ系香料としては、例えば、ミカン、オレンジ、レモン、グレープフルーツ、シークアーサー等のカンキツ系香料、赤ブドウ、マスカット等のブドウ系香料、モモ、アプリコット、ウメ、アンズ等のプルナス属果実香料、青リンゴ等のリンゴ系香料、パッションフルーツ、パイナップル、ライチ、バナナ等のトロピカルフルーツ系香料、イチゴ系香料などが挙げられ、これらは、１種のみで配合しても良く、２種以上配合することもできる。これらの中でも、カンキツ系香料、ブドウ系香料、プルナス属果実系香料、リンゴ系香料が風味の改善が好適である点で特に好ましい。
【００１８】
前記（ｂ）成分のフルーツ系香料は、内服液組成物全量に対し、０．００１〜１．０Ｗ／Ｖ％配合することが好ましく、０．０５〜０．５Ｗ／Ｖ％配合することがより好ましい。
【００１９】
前記（ｃ）成分の甘味料は、ステビア抽出物とアセスルファムカリウムとを混合してなる。
ここで、前記アセスルファムカリウム及びステビア抽出物の配合比率は、質量比で、アセスルファムカリウム１０に対し、ステビア抽出物が１〜４であり、特に１．５〜３であることが好ましい。ステビア抽出物が１未満の場合には、呈味の改善が十分ではなくなり、一方、４を超えると、ステビア抽出物の後甘味が強く出ることで、くどい甘味を呈し、服用感が悪くなる。
【００２０】
前記（ｃ）成分のステビア抽出物は、キク科の多年生植物ステビア（Ｓｔｅｖｉａ  Ｒｅｂａｕｄｉａｎａ）の葉を抽出精製して甘味成分の純度を８０％以上にしたものであり、砂糖の３００倍以上の甘味を有する天然甘味料である。
このステビア抽出物としては、ステビオサイド、レバウディオサイドＡ、レバウディオサイドＣ、レバウディオサイドＤ、レバウディオサイドＥ、ズルコサイドＡ単品及びこれらにグルコシルトランスフェラーゼを作用させて得られるα−グルコシル化合物も含まれる。
【００２１】
前記（ｃ）成分のアセスルファムカリウム〔６−メチル−１，２，３−オキサチアジン−４（３Ｈ）−オン−２，２−ジオキシドのカリウム塩（Ｃ４Ｈ４ＫＮＯ４Ｓ、分子量：２０１．２４）〕は、下記の構造式を有する合成甘味料であり、５％蔗糖水溶液と比較したとき蔗糖の約２００倍の甘味度を有する。
【００２２】
【化１】
0004190769.tif 000002
【００２３】
前記（ｃ）成分のアセスルファムカリウム及びステビア抽出物からなる甘味料は、内服液組成物中の不快な味や臭いを有する成分により、配合量を加減することもできるが、内服液組成物に対し、０．００５〜０．３Ｗ／Ｖ％、好ましくは０．０１〜０．１５Ｗ／Ｖ％である。
前記アセスルファムカリウム及びステビア抽出物の配合量が０．００５Ｗ／Ｖ％未満の場合は、呈味改善効果が十分でなくなり、一方、０．３Ｗ／Ｖ％を超えると、甘味が強すぎてくどい味となり、服用が困難となる場合がある。
【００２４】
なお、本発明の内服液組成物の呈味改善効果を疎外しない程度であれば、（ｃ）成分の甘味料以外にも、甘味のボリューム感を出すために、果糖、蔗糖、ブドウ糖、麦芽糖等の糖質甘味料を配合しても良く、更に甘味の爽快感を出すために、マルチトール、キシリトール、エリスリトール、ソルビトール、マンニトール等の糖アルコール類、アスパルテーム、シエクラロース、サッカリン等の高甘味度甘味料を配合しても良い。
【００２５】
本発明の内服液組成物は、前記（ａ）〜（ｃ）の必要成分を含むと共に、酸を用いて液性のｐＨを２〜５にし、酸味を強化することで、爽快感を強化して、より一層服用し易い呈味に改善することができる。
この場合、前記内服液組成物のｐＨを２〜５に調整するためには、ｐＨ調整剤として、例えば、酢酸、クエン酸、リンゴ酸、酒石酸、アスコルビン酸等の有機酸やリン酸を用いることが好ましい。
【００２６】
前記その他の成分としては、特に制限はなく、目的に応じて適宜選定することができるが、例えば、防腐剤、保存剤、着香剤、芳香剤、清涼化剤、界面活性剤、可溶化剤、乳化剤、溶剤、緩衝剤、懸濁剤、粘稠剤、着色剤、安定化剤、溶解補助剤などが挙げられ、これらは１種単独で使用してもよく、２種以上を併用してもよい。
【００２７】
前記防腐剤、保存剤としては、例えば、ソルビン酸ナトリウム、安息香酸類（安息香酸、安息香酸ナトリウム等）、パラベン類（パラオキシ安息香酸エチル、パラオキシ安息香酸ブチル、パラオキシ安息香酸プロピル等）などが挙げられる。
【００２８】
前記界面活性剤、可溶化剤、乳化剤、及び、溶剤としては、例えば、ショ糖脂肪酸エステル、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油類、ポリソルベート類及びプルロニック類等の非イオン性界面活性剤、エタノール、注射用蒸留水、精製水などが挙げられる。
【００２９】
前記懸濁剤、粘稠剤としては、例えば、アラビアゴム、結晶セルロース、ビーガム、キサンタンガム、ゼラチン、メトロース及びその可食性塩、カルメロース及びその可食性塩などが挙げられる。
前記着色剤としては、例えば、カラメル、β−カロチン、各種食用色素（食用黄色１号、食用赤色２号等）などが挙げられる。
前記安定化剤としては、例えば、エデト酸の可食性塩、塩化ナトリウム、及び、ピロ亜硫酸の可食性塩などが挙げられる。
【００３０】
前記その他の成分（防腐剤、保存剤、着香剤、芳香剤、清涼化剤、界面活性剤、可溶化剤、乳化剤、溶剤、緩衝剤、懸濁剤、粘稠剤、着色剤、安定化剤、及び、溶解補助剤等）の、内服液組成物における含有量としては、特に制限はなく、従来の経口液剤に配合される量で適宜含有されるのが好ましい。
【００３１】
前記内服液組成物の調製方法としては、特に制限はなく、通常、各成分と精製水等の溶剤の一部とを混合、溶解し、残りの溶剤を加えて液量を調製し、必要に応じて、酸又はアルカリを用いてｐＨを調整する。
【００３２】
本発明の内服液組成物は、液状形態で経口投与される医薬品、医薬部外品、健康食品であればよく、液剤（例えばシロップ剤、ドリンク剤）、懸濁剤、乳剤、顆粒剤、散剤、カプセル剤などに製剤化することができ、医薬用途としては、滋養強壮剤、感胃用剤、解熱鎮痛剤、気管支拡張剤等、内服液剤の形で用いられるものに適用できる。
【００３３】
【実施例】
以下、実施例を挙げて、本発明を更に具体的に説明するが、本発明は、下記実施例に何ら限定されるものではない。
【００３４】
〔実施例１〕  内服液剤
下記表１に示す成分と、精製水とポリオキシ硬化ヒマシ油と安息香酸ナトリウムとを加え、更にクエン酸でｐＨを３．４に調整した後１００ｍＬとして、本発明品１〜２及び比較品１〜４の内服液剤を製造した。
【００３５】
次に、各内服液剤について、パネラー１７名による、▲１▼苦味・渋味・エグ味、▲２▼後味の良さ、▲３▼前味の良さ、▲４▼独特の不快感、の４項目についての官能評価を下記評価基準に従って行い、評価結果の平均値を算出した。結果を表１に示す。
【００３６】
＜評価基準＞
５点：優れる
４点：やや優れる
３点：普通
２点：やや劣る
１点：劣る
【００３７】
【表１】
0004190769.tif 000003
【００３８】
〔実施例２〕  内服シロップ
下記表２に示す成分と、精製水とポリオキシエチレン硬化ヒマシ油と安息香酸ナトリウムを加え、更にクエン酸でｐＨを調整して１００ｍＬとして、本発明品３〜４及び比較品５〜７の内服シロップを製造した。
【００３９】
次に、各内服シロップについて、パネラー１８名による、▲１▼苦味・渋味・エグ味、▲２▼後味の良さ、▲３▼前味の良さ、▲４▼独特の不快感、の４項目についての官能評価を上記実施例１と同様に行い、評価結果の平均値を算出した。結果を表２に示す。
【００４０】
【表２】
0004190769.tif 000004
【００４１】
〔実施例３〕  内服液剤
下記表３に示す成分と、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油と安息香酸ナトリウムと精製水を加え、更にクエン酸でｐＨを３．５に調整し、実施例３の内服液剤５０ｍＬを得た。
【００４２】
【表３】
0004190769.tif 000005
【００４３】
〔実施例４〕  内服液剤
下記表４に示す成分と、プロピレングリコールと安息香酸ナトリウムと精製水を加え、更にクエン酸でｐＨを４とし、実施例４の内服液剤５０ｍＬを得た。
【００４４】
【表４】
0004190769.tif 000006
【００４５】
〔実施例５〕  内服液剤
下記表５に示す成分と、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油と安息香酸ナトリウムと精製水を加え、更にクエン酸でｐＨを３．２に調整し、実施例５の内服液剤３０ｍＬを得た。
【００４６】
【表５】
0004190769.tif 000007
【００４７】
上記実施例３〜５の内服液剤は、いずれも医薬食品有効成分の苦味等の不快な呈味や独特の不快な臭いが抑えられ、美味しく服用できるものであった。
【００４８】
【発明の効果】
以上説明したように、本発明によれば、苦味等の不快な呈味や独特の不快な臭いを有する医薬食品有効成分を配合した内服液を連用しても、美味しく服用でき、小児に服用させても内服液の有する異味・異臭によって、吐き出してしまうということのない呈味及び臭いの改善された内服液組成物が得られる。