(57)【特許請求の範囲】
【請求項１】
（ａ）外因性化学物質；
（ｂ）Ｃ12-18脂肪酸のプロピル、イソプロピル又はブチルエステルである第１賦形剤物質；及び
（ｃ）２個の疎水部分を有する両親媒性化合物又は前記両親媒性化合物の混合物を含んでおり、それら疎水部分の各々が８〜２２個の炭素原子を有する飽和アルキル若しくはアシル鎖であるリポソーム形成物質である第２賦形剤物質（ここに、前記２個の疎水部分を有する両親媒性化合物又は両親媒性化合物の混合物は、前記リポソーム形成物質中に存在する２個の疎水部分を有する全両親媒性化合物の４０〜１００重量％を構成する）を含み、
第１賦形剤物質：外因性化学物質の重量／重量比が１：３〜１：１００である、植物処理用組成物。
【請求項２】
第２賦形剤物質：外因性化学物質の重量／重量比が１：３〜１：１００である、請求項１に記載の組成物。
【請求項３】
第１賦形剤物質の脂肪酸部分のＣ12-18アルキル鎖が、組成物中に存在する上記式（ｂ）を有する全ての化合物の４０〜１００重量％で飽和している、請求項１に記載の組成物。
【請求項４】
第１賦形剤物質がステアリン酸ブチルであり、第２賦形剤物質が水性分散液中でリポソームを形成している、請求項１に記載の組成物。
【請求項５】
外因性化学物質が、アセトアニリド類、ビピリジル類、シクロヘキセノン類、ジニトロアニリン類、ジフェニルエーテル類、脂肪酸類、ヒドロキシベンゾニトリル類、イミダゾリノン類、フェノキシ類、フェノキシプロピオネート類、置換尿素類、スルホニル尿素類、チオカルバメート類、トリアジン類からなる群から選択される除草剤である、請求項１に記載の組成物。
【請求項６】
除草剤が、アセトクロル、アラクロル、メトラクロル、アミノトリアゾール、アスラム、ベンタゾン、ビアラホス、ジコート、パラコート、ブロマシル、クレトジム、セトキシジム、ジカンバ、ジフルフェニカン、ペンジメタリン、アシフルオルフェン、Ｃ9-10脂肪酸、フォメサフェン、オキシフルオルフェン、ホスアミン、フルポキサム、グルフォシネート、グリホセート、ブロモキシニル、イマザキン、イマゼタピル、イソキサベン、ノルフルラゾン、２，４−Ｄ、ジクロホプ、フルアジホプ、キザロホプ、ピクロラム、プロパニル、フルオメツロン、イソプロツロン、クロリムロン、クロルスルフロン、ハロスルフロン、メツルフロン、プリミスルフロン、スルホメツロン、スルホスルフロン、トリアレート、アトラジン、メトリブジン、トリクロピル及びそれらの除草性誘導体類からなる群から選択される請求項５に記載の組成物。
【請求項７】
第２賦形剤物質が、各々が独立に７〜２１個の炭素原子を有する独立に飽和又は不飽和の２個のヒドロカルビル基Ｒ1及びＲ2を含む疎水部分を有するリポソーム形成性化合物を含有しており、前記リポソーム形成性化合物が、
（ａ）Ｎ+（ＣＨ2Ｒ1）（ＣＨ2Ｒ2）（Ｒ3）（Ｒ4）Ｚ-
（式中、Ｒ3及びＲ4は独立して水素、Ｃ1-4アルキル又はＣ1-4ヒドロキシアルキルであり、Ｚは適切なアニオンである）；
（ｂ）Ｎ+（Ｒ5）（Ｒ6）（Ｒ7）ＣＨ2ＣＨ（ＯＣＨ2Ｒ1）ＣＨ2（ＯＣＨ2Ｒ2）Ｚ-
（式中、Ｒ5、Ｒ6およびＲ7は独立して水素、Ｃ1-4アルキル又はＣ1-4ヒドロキシアルキルであり、Ｚは適切なアニオンである）；
（ｃ）Ｎ+（Ｒ5）（Ｒ6）（Ｒ7）ＣＨ2ＣＨ（ＯＣＯＲ1）ＣＨ2（ＯＣＯＲ2）Ｚ-
（式中、Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7及びＺは上記に定義されているのと同様である）；及び
（ｄ）Ｎ+（Ｒ5）（Ｒ6）（Ｒ7）ＣＨ2ＣＨ2ＯＰＯ（Ｏ-）ＯＣＨ2ＣＨ（ＯＣＯＲ1）ＣＨ2（ＯＣＯＲ2）
（式中、Ｒ5、Ｒ6及びＲ7は上記に定義されているのと同様である）
からなる群から選択された式を有する、請求項１に記載の組成物。
【請求項８】
第２賦形剤物質がジ−Ｃ8-22−アルカノイルホスファチジルクロリン及びジ−Ｃ8-22−アルカノイルホスファチジルエタノールアミンからなる群から選択されたリン脂質である、請求項７に記載の組成物。
【請求項９】
組成物が重量で１５〜９０％の量で外因性化学物質を含んでいる貯蔵安定性濃縮組成物である、請求項１〜８のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項１０】
組成物が重量で３０〜９０％の量で外因性化学物質を含んでいる固体組成物である、請求項９に記載の組成物。
【請求項１１】
さらに液体希釈剤を含有しており、組成物が重量で１５〜６０％の量で外因性化学物質を含んでいる、請求項９に記載の組成物。
【請求項１２】
外因性化学物質が水溶性であり、組成物の重量に対して１５〜４５％の量で組成物の水相に存在している、請求項１１に記載の組成物。
【請求項１３】
組成物が油相を有するエマルジョンであり、第１賦形剤物質が主として油相中に存在している、請求項１２に記載の組成物。
【請求項１４】
さらに固体の無機粒状コロイド物質を含んでいる、請求項１３に記載の組成物。
【請求項１５】
コロイド物質が５０〜４００ｍ2／ｇの平均表面積を有する粒子を含んでいる、請求項１４に記載の組成物。
【請求項１６】
コロイド物質が１８０〜４００ｍ2／ｇの平均表面積を有する粒子を含んでいる、請求項１４に記載の組成物。
【請求項１７】
コロイド物質がシリコン、アルミニウム及びチタンの酸化物から選択された無機酸化物の粒子を含んでいる、請求項１４から１６のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項１８】
外因性化学物質がグリホセート又はその除草性誘導体類である請求項１から１７のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項１９】
生物学的有効量の請求項１〜１８のいずれか１項に記載の組成物を植物の茎葉に接触させることを含んでいる植物処理方法。
【請求項２０】
（ａ）生物学的有効量の外因性化学物質を植物の茎葉に接触させ、
（ｂ）（ｉ）Ｃ12-18脂肪酸のプロピル、イソプロピル又はブチルエステルである第１賦形剤物質；及び
（ｉｉ）２個の疎水部分を有する両親媒性化合物又は前記両親媒性化合物の混合物を含んでおり、それら疎水部分の各々が８〜２２個の炭素原子を有する飽和アルキル若しくはアシル鎖であるリポソーム形成物質である第２賦形剤物質（ここに、前記２個の疎水部分を有する両親媒性化合物又は前記両親媒性化合物の混合物は、前記リポソーム形成物質中に存在する２個の疎水部分を有する全両親媒性化合物の４０〜１００重量％を構成する）を含み、
第１賦形剤物質：外因性化学物質の重量／重量比が１：３〜１：１００である水性組成物を同一茎葉に接触させるステップを含んでおり、
ステップ（ｂ）をステップ（ａ）と同時に又はステップ（ａ）の前若しくは後９６時間以内に実施する植物処理方法。
【発明の詳細な説明】
発明の背景
本発明は、植物を処置するさいに使用される外因性化学物質の有効性を強化するための調製物及び方法に関する。ここで定義されている外因性化学物質は、自然的又は合成的のどちらで引き出されるのかには関わらず、（ａ）生物学的活性を有する、又は植物中に生物学的活性を有するイオン、成分又は誘導体を遊離できる、及び（ｂ）化学物質若しくはそれの生物学的に活性なイオン、成分又は誘導体が植物の生きている細胞若しくは組織内に進入して植物自体又は植物中若しくは植物上に存在する病原体、寄生虫若しくは栄養補給微生物において刺激的、阻害的、調節的、治療的、毒性若しくは致死性反応を誘発する意図又は結果を伴って植物に散布されるあらゆる化学物質である。外因性化学物質の例には、化学的農薬（例えば除草剤、殺藻剤、殺真菌剤、殺菌剤、殺ウイルス剤、殺虫剤、殺アブラムシ剤、殺ダニ剤、殺線虫剤、殺貝剤等）、植物成長調節剤、受精剤及び栄養剤、殺配偶子剤、枯葉剤、乾燥剤及びそれらの混合物等が含まれるが、これらに限定されない。
葉に散布される除草剤を含む外因性化学物質は時々界面活性剤と一緒に調製されてきたので、水が添加されると、結果として生じるスプレー可能な化合物は植物の群葉（例えば葉若しくはその他の光合成器官）上により容易かつ効果的に残存する。界面活性剤はさらに又、蝋質の葉の表面とスプレー飛沫との接触の改善、及び一部の場合には葉の内側への付随する外因性化学物質の浸透の改善を含む他の利点をもたらすことができる。これら及びおそらくその他の作用を通して、界面活性剤はそうした化合物に添加若しくは含有されたときに除草剤化合物又はその他の外因性化学物質の生物学的有効性を増加させることが長年に渡って知られている。そこで、例えば除草剤グリホセート（Ｎ−ホスホノメチルグリシン）が界面活性剤の中でも特にポリオキシアルキレンアルキルアミンを含むポリオキシアルキレンタイプの界面活性剤のような界面活性剤と一緒に調製されてきた。ＲＯＵＮＤＵＰ（ラウンドアップ）▲Ｒ▼の商標を付けて市販されているグリホセート系除草剤の市販調製物は、そうしたポリオキシアルキレンアルキルアミン、特にＭＯＮ０８１８と称する界面活性剤化合物であるポリエトキシル化獣脂アミンをベースとする界面活性剤化合物と一緒に調製されてきた。界面活性剤は一般に、市販濃縮剤（ここでは「共調製物」と称する）、又は１つが外因性化学物質（例、グリホセート）を含有しており、もう１つが界面活性剤を含有している別個の化合物から野外で使用前に調製される（つまり、タンク混合）希釈混合物のいずれかにおいてグリホセート又は他の外因性化学物質と結合されている。
これまでに外因性化学物質と界面活性剤若しくはその他の補助剤との様々な組合せが試験されてきた。一部の例では、特定界面活性剤の添加は植物への外因性化学物質の作用における陽性又は陰性変化を一様には生じさせなかった（例えば、一定の雑草に対する特定除草剤の活性を強化する可能性のある界面活性剤は、他の雑草種への除草効果を妨害又は拮抗する場合がある）。
一部の界面活性剤は、水溶液中では相当急速に分解する傾向がある。その結果、この特性を示す界面活性剤は、まず最初に他の成分を含有する水性化合物中で共調製されるのではなく、タンク混合（つまり、スプレーを行う直前にタンク内の溶液又は分散液中で他の成分と混合される）においてしか有効に使用することができない。この安定性の欠如、若しくは不適切な保管寿命は、一部の外生化学調製物における一定の界面活性剤の使用を妨げてきた。
他の界面活性剤は、化学的には安定性であるが、特に濃縮共調製物においては一定の外因性化学物質と物理的に不適合である。例えば、ポリオキシエチレンアルキルエーテル界面活性剤を含むほとんどのクラスの非イオン性界面活性剤は、例えばグリホセートの塩の濃縮水溶液中におけるように、イオン強度が高い溶液を忍容しない。物理的不適合性はさらに不適切な保管寿命を招くことがある。そうした不適合性から生じる可能性のあるその他の問題には、例えばスプレーノズルを遮断することによって商業的取扱い及び散布を妨害するほど大きな凝集体の形成が含まれる。
過去に観察されているもう１つの問題は、植物の群葉内への外生化学化合物の取り込みへ環境条件が及ぼす作用である。例えば、温度、相対湿度、日光の存在又は不在、及び処置される植物の健康状態は植物中への除草剤の取り込みに影響を及ぼすことがある。その結果、２つの相違する状態では同一除草剤化合物を正確にスプレーしても結果として生じるスプレーされた植物の除草制御が相違してしまう可能性がある
上記で説明した変動性の結果の１つは、望ましくない植物の適正管理を確実に達成するために、しばしばその状態において単位面積当たりで実際に必要とされるより高い比率の除草剤が散布されることである。同様の理由から、群葉の取り込みの効率において存在する自然変動性を考慮に入れるため、葉に散布される他の外因性化学物質も又典型的にはそれらが使用される特定状態において望ましい生物学的作用を生じさせるのに必要とされるより有意に高い比率で散布されている。このため、植物群葉内へのより効率的な取り込みを通して使用率の減少を可能にする外因性化学物質の化合物に対する必要が存在する。
多数の外因性化学物質は、有意な量の水を含有する液体濃縮液として商業的に包装されている。包装濃縮液は流通業者又は小売業者に輸送される。最終的に、包装濃縮液は最終使用者の手に届き、最終使用者は包装上の使用説明書に従って水を添加することによりさらに濃縮液を希釈する。こうして調製された希釈化合物はその後植物上にスプレーされる。
そうした包装濃縮液の費用の重大な部分は、製造場所から最終使用者がそれを購入する場所まで濃縮液を輸送する費用である。相当に少量の水と従ってより多くの外因性化学物質とを含有するあらゆる液体濃縮調製物は、外因性化学物質の単位量当たりの費用を低下させるであろう。しかし、濃縮液中の外因性化学物質のローディング量を増加させる製造業者の能力上における１つの重要な限界は、その調製物の安定性である。一部の成分の組合せを用いると、濃縮液中の水分量をさらに低下させると濃縮液が不安定性になる（例えば個別相に分離する）ことを惹起する限界に達し、それを商業的に容認不可能にする可能性がある。
従って、安定性であり、効果的であり、環境条件に低感受性である、及び植物中若しくは植物上への必要な生物学的作用を達成するために少量の外因性化学物質の使用を許容する外因性化学物質、特に除草剤の改良された調製物に対する必要が存在する。さらに又、先行技術濃縮液より少量の水及び多量の外因性化学物質を含有する外因性化学物質の安定性液体濃縮調製物に対する必要が存在する。
発明の概要
本発明は新規の方法及び化合物に関し、この外因性化学物質は望ましい生物学的反応を発生させるために植物に散布される。
本発明の１つの実施態様は、（ａ）外因性化学物質；（ｂ）下記の式を有する化合物又は化合物の混合物である第１賦形剤物質
Ｒ14−ＣＯ−Ａ−Ｒ15    ＶＩＩ
（式中、Ｒ14は約５〜約２１個の炭素原子を有するヒドロカルビル基であり、Ｒ15は約１〜約１４個の炭素原子を有するヒドロカルビル基であり、Ｒ14及びＲ15における炭素原子の総数は約１１〜約２７個であり、さらにＡはＯ又はＮＨである）；及び（ｃ）１／３より大きい臨界的パッキングパラメーターを有する両親媒性物質である第２賦形剤物質を含有する植物処置化合物である。「両親媒性」は、同一分子内に含まれる親水性である少なくとも１つの極性の水溶性頭基と疎水性である少なくとも１つの不溶性有機尾基とを有していることを意味している。本特許で使用する用語「賦形剤物質」は、外因性化学物質及び化合物に添加される水以外の何らかの物質である。「賦形剤物質」には不活性成分が含まれるが、本発明において有効な賦形剤物質は生物学的活性に欠けている必要はない。
１つの好ましい実施態様においては、外因性化学物質に対する第２賦形剤物質の重量／重量比は約１：３〜約１：１００である。外因性化学物質に対する第１賦形剤物質の重量／重量比も又約１：３〜約１：１００であることが特に好ましい。別の実施態様では、Ｒ14は化合物中に存在する上記の式を有する全ての化合物の重量で約４０〜１００％で飽和している。Ｒ14は、好ましくは約１１〜約２１個の炭素原子を有しており、Ｒ15は好ましくは約１〜約１６個の炭素原子を有しており、Ａは好ましくはＯである。
本発明の一定の好ましい実施態様では、第１賦形剤物質はＣ12-18脂肪酸のＣ1-4アルキルエステル、より好ましくはＣ12-18飽和脂肪酸のＣ1-4アルキルエステルである。プロピル、イソプロピル又は例えばステアリン酸ブチルのようなＣ12-18飽和脂肪酸のブチルエステルが特に好ましい。
本発明の化合物及び方法には多種多様な外因性化学物質を使用できる。好ましいクラスは葉に散布される外因性化学物質、つまり通常は植物の群葉へ種子後熟期間に散布される外因性化学物質である。葉に散布される外因性化学物質の好ましいサブクラスは水溶性化学物質である。この状況における「水溶性」は、２５℃の蒸留水中において重量で約１％を越える溶解性を有することを意味している。特に好ましい水溶性外因性化学物質は、アニオン（陰イオン）部分及びカチオン（陽イオン）部分を有する塩である。本発明の１つの実施態様では、アニオン及びカチオン部分の少なくとも１つが生物学的活性であり、約３００未満の分子量を有している。カチオン部分が生物学的に活性であるそうした外因性化学物質の特別の例はパラコート、ジコート及びクロルメコートである。より一般的には、生物学的に活性であるのはアニオン部分である。
外因性化学物質のもう１つの好ましいサブクラスは、植物において全身性生物学的活性を示す外因性化学物質である。このサブクラス内では、特に好ましい外因性化学物質の群はＮ−ホスホノメチルグリシン及びその除草性誘導体類である。しばしばその一般名であるグリホセートと呼ばれるＮ−ホスホノメチルグリシンは、その酸形で使用できるが、より好ましくは塩形で使用されている。本発明の実践においてはグリホセートのあらゆる水溶性塩を使用できる。一部の好ましい塩には、ナトリウム、カリウム、アンモニウム、モノ−、ジ−、トリ−及びテトラ−Ｃ1-4−アルキルアンモニウム、モノ−、ジ−及びトリ−Ｃ1-4−アルカノールアンモニウム、モノ−、ジ−及びトリ−Ｃ1-4−アルキルスルホニウム及びスルホキソニウム塩が含まれる。グリホセートのアンモニウム、モノイソプロピルアンモニウム及びトリメチルスルホニウム塩が特に好ましい。一定の状態においては、塩の混合物も又有用な場合がある。
本発明の化合物は植物を処置する方法において使用できる。植物の群葉が生物学的有効量の化合物と接触させられる。この状況における「接触させること」は、群葉上に化合物を置くことを意味する。
上記のような外因性化学物質と第１賦形剤物質とを含有する本発明の化合物は、数多くの相違する物理的形状を有していることがある。例えば、化合物はさらに、化合物を植物の群葉へ散布するために準備が整っている希釈水性化合物にするための有効量で水を含有することができる。そうした化合物は、典型的には外因性化学物質を重量で約０．０２〜約２％含有しているが、しかし一部の目的では外因性化学物質を重量で約１０％まで又はさらにそれ以上含有することができる。
或いは又、化合物は重量で約１０〜約９０％の量で外因性化学物質を含んでいる貯蔵安定性濃縮化合物である場合がある。そうした貯蔵安定性濃縮液は、例えば、（１）重量で約３０〜約９０％の量で外因性化学物質を含んでいる固体化合物である、又は（２）さらに液体希釈剤を含んでいる化合物である場合があり、このとき化合物は重量で約１０〜約６０％の量で外因性化学物質を含有している。この後者の実施態様では、外因性化学物質が水溶性であり、化合物の重量で約１５〜約４５％の量で化合物の水相中に存在することが特に好ましい。この実施態様では、第１賦形剤物質は主として化合物の油相中に存在しており、そうした化合物は典型的にはエマルジョン（乳化剤）の形であり、これはより詳細には例えばＯ／Ｗ型エマルジョン、Ｗ／Ｏ型エマルジョン又はＷ／Ｏ／Ｗ多相エマルジョンであり得る。本発明の１つの特定実施態様では、固体又は水性化合物はさらに固体無機粒子コロイド状物質を含んでいる。
上記のように、本発明の１つの実施態様は外因性化学物質、水性希釈剤及び第１賦形剤物質を含有するスプレー可能な化合物である。ここでは時々スプレー可能な化合物を意味するために用語「スプレー化合物」が使用される。
本発明の関連実施態様では、水中へ希釈、分散又は溶解させるとつい先程述べたスプレー可能な化合物を形成する濃縮化合物が提供されている。濃縮化合物は少量の水性希釈剤を含有している、又は特定実施態様では重量で約５％未満の水を有している乾燥化合物である。典型的には、本発明の濃縮化合物は重量で少なくとも約１０％、好ましくは少なくとも約１５％の外因性化学物質を含有している。
或いは又別の実施態様は、それ自体は外因性化学物質を含有していないが、外因性化学物質と結合して、又は外因性化学物質を散布するための担体として植物に散布することが意図されている化合物である。この化合物は上記のような第１賦形剤物質と第２賦形剤物質とを含有している。そうした化合物はスプレー可能な場合があり、その場合にはさらに水性希釈剤を含有している、又はスプレー可能な化合物を提供するために水中への希釈、分散又は溶解を必要とする濃縮液であることがある。従って、本発明のこの実施態様は独立型製品として提供することができ、外因性化学物質の散布（例えば外因性化学物質とタンク混合で）と同時に、又は外因性化学物質の散布前若しくは後に、好ましくは外因性化学物質の散布前若しくは後の９６時間以内に適切に水を用いて希釈し、植物に散布することができる。
全ての実施態様において、第２賦形剤物質は水性溶液又は分散液中で超分子凝集体を形成すると考えられている。特に、本発明の水性化合物は水性溶液又は分散液中で凝集体を形成し、それらの大多数は単純なミセルではないと考えられている。「大多数」とは、存在する第２賦形剤物質の重量で５０％以上が例えば二重層若しくは多重層構造として単純なミセル以外の複合凝集体の形であることを意味する。好ましくは、重量で７５％以上が単純なミセル以外の複合凝集体の形である。
両親媒性物質がそうした凝集体を形成するかどうかはその分子構造に依存する。例えばＪ．Ｎ．Ｉｓｒａｅｌａｃｈｖｉｌｉ，Ｄ．Ｊ．Ｍｉｔｃｈｅｌｌ  ａｎｄ  Ｂ．Ｗ．Ｎｉｎｈａｍ  ｉｎ  Ｆａｒａｄａｙ  Ｔｒａｎｓａｃｔｉｏｎｓ  ＩＩ，Ｖｏｌｕｍｅ  ７２，ｐｐ．１５２５−１５６８（１９７６）によって、及び数多くの後の論文及びモノグラフに記載されているように、両親媒性分子の超分子自己組立体の分子構造の作用は、周知であり、理解されている。重要な観点は、文献において下記の式によって定義されている「臨界的パッキングパラメーター」（Ｐ）である：
Ｐ＝Ｖ／ｌＡ
式中、Ｖは分子の疎水尾の容積であり、ｌは疎水尾の有効長であり、さらにＡは疎水頭基によって占められている面積である。これらの寸法は文献に記載されている物理的測定値から計算することができ、数多くの両親媒性化合物に対して公表されている。
ここで第２賦形剤物質として有用な両親媒性物質は、１／３より大きい臨界パッキングパラメーターを有している。第２賦形剤物質は、好ましくは少なくとも１つの、第２賦形剤物質の分子長の２倍以上の寸法を有する凝集体を水性溶液又は分散液中で形成する。
本発明の１つの実施態様では、第２賦形剤物質はリポソーム形成物質である。リポソーム形成物質の１つのクラスは、好ましくは２つの疎水成分を有しており、それらの各々は約８〜約２２個の炭素原子を有する飽和アルキル又はアシル鎖である。約８〜約２２個の炭素原子を有する前記２つの疎水成分を有する両親媒性化合物又はそうした化合物の混合物は、好ましくはリポソーム形成物質中に存在する２つの疎水成分を有する全ての両親媒性化合物の重量で約４０〜１００％を構成している。好ましくは、リポソーム形成物質はカチオン基を含有する疎水頭基を有する。より好ましくは、カチオン基はアミン又はアンモニウム基である。
本発明の好ましい実施態様では、第２賦形剤物質は、各々が約７〜約２１個の炭素原子を有する２個の独立的に飽和又は不飽和ヒドロカルビル基Ｒ1及びＲ2を含んでいる疎水成分を有するリポソーム形成化合物を含有している。そうしたリポソーム形成化合物の数多くのサブクラスは既知である。
１つのサブクラスは下記の式を有しており、
Ｎ+（ＣＨ2Ｒ1）（ＣＨ2Ｒ2）（Ｒ3）（Ｒ4）Ｚ-    Ｉ
式中、Ｒ3及びＲ4は独立して水素、Ｃ1-4アルキル又はＣ1-4ヒドロキシアルキルであり、Ｚは適切な農業的に容認可能なアニオンである。
第２サブクラスは下記の式を有しており、
Ｎ+（Ｒ5）（Ｒ6）（Ｒ7）ＣＨ2ＣＨ（ＯＣＨ2Ｒ1）ＣＨ2（ＯＣＨ2Ｒ2）Ｚ-    ＩＩ
式中、Ｒ5、Ｒ6及びＲ7は独立して水素、Ｃ1-4アルキル又はＣ1-4ヒドロキシアルキルであり、Ｚは適切なアニオンである。
第３サブクラスは下記の式を有しており、
Ｎ+（Ｒ5）（Ｒ6）（Ｒ7）ＣＨ2ＣＨ（ＯＣＯＲ1）ＣＨ2（ＯＣＯＲ2）Ｚ-    ＩＩＩ
式中、Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7及びＺは上記に定義されているのと同様である。
第４サブクラスは下記の式を有しており、
Ｎ+（Ｒ5）（Ｒ6）（Ｒ7）ＣＨ2ＣＨＯＰＯ（Ｏ-）ＯＣＨ2ＣＨ（ＯＣＯＲ1）ＣＨ2（ＯＣＯＲ2）    ＩＶ
式中Ｒ5、Ｒ6及びＲ7は上記に定義されているのと同様である。
式Ｉ−ＩＶの化合物は、例えばｐＨ４での酸性媒質中においては指示された式を有しており、他のｐＨでも同様に同一の式を有する可能性がある。しかし、本発明の化合物はｐＨ４で使用すると限定されていないと理解されるべきである。
第２賦形剤物質におけるＲ1及びＲ2基の約４０〜１００％は約７〜約２１個の炭素原子を有する飽和直鎖アルキル基であることが好ましい。適切な農業的に容認可能なアニオンＺの例には、水酸化物、塩化物、臭化物、ヨウ化物、硫化物、リン酸塩及び酢酸塩が含まれる。
上記のサブクラスのリポソーム形成物質全部において、疎水成分はカチオン基、特にアミン又はアンモニウム基を含有している。全体としての化合物は、一部の場合にはカチオン性（Ｉ、ＩＩ及びＩＩＩにおけるように）及び一部の場合には中性（ＩＶにおけるように）である。アミン基が第四級の場合は、ｐＨとは無関係にカチオン基として作用する。アミン基が第二級又は第三級の場合は、プロトン化されたとき、つまり例えばｐＨ４の酸性媒質中ではカチオン基として作用する。
各々がＣ7-21ヒドロカルビル基を含有する２個の疎水鎖を有するリポソーム形成物質のその他のサブクラスも又本発明の化合物中の第２賦形剤物質として使用することができる。親水成分中にカチオン基を有する物質が好ましいが、望ましい場合は非イオン性又はアニオン性物質を使用することができる。
別の実施態様では、第２賦形剤物質はジ−Ｃ8-22−アルカノイルホスファチジルクロリン及びジ−Ｃ8-22−アルカノイルホスファチジルエタノールアミンからなる群から選択されたリン脂質である。特定の好ましい実施態様では、第２賦形剤物質はホスファチジルクロリンのジパルミトイル若しくはジステアロイルエステル又はそれらの混合物である。
本発明のさらに又別の実施態様では、第２賦形剤物質は下記の式を有するアルキルエーテル界面活性剤又はそうした界面活性剤の混合物である：
Ｒ12−Ｏ−（ＣＨ2ＣＨ2Ｏ）n（ＣＨ（ＣＨ3）ＣＨ2Ｏ）m−Ｒ13    ＶＩ
式中、Ｒ12は約１６〜２２個の炭素原子を有するアルキル若しくはアルケニル基であり、ｎは約１０〜約１００の平均数であり、ｍは約０〜約５の平均数であり、Ｒ13は水素若しくはＣ1-4アルキルである。ここに使用されている用語「アルキルエーテル」は、アルケニルエーテル界面活性剤を含んでいると理解されなければならない。好ましくは、Ｒ12は飽和直鎖アルキル基であり、Ｒ13は水素であり、ｍは０であり、及びｎは約１０〜約４０、より好ましくは約２０〜約４０である。最も好ましくは、アルキルエーテル界面活性剤は２０〜４０モルのエチレンオキサイド（ＥＯ）を有するポリオキシエチレンセチル若しくはステアリルエーテル又はそれらの混合物である。
本発明の水性化合物は、第１及び／又は第２賦形剤物質から形成された超分子凝集体を含むことができる。ある好ましい実施態様では、第２賦形剤物質は小胞形成性脂質のような小胞形成性両親媒性物質であり、さらに物質が水中に分散させられるときは第２賦形剤物質の大多数（重量で５０％以上、好ましくは重量で７５％以上）が小胞又はリポソームとして存在する。別の好ましい実施態様では、第２賦形剤物質は小胞若しくはリポソームとして組織化されていない二重層又は多重層構造として存在する。本発明の化合物はさらに又、無制限に、エマルジョン（Ｗ／Ｏ型、Ｏ／Ｗ型、又は例えばＷ／Ｏ／Ｗ型のような多相）のようなコロイド状系、泡、マイクロエマルジョン、及び微粒子、微細粒子又はマイクロカプセルの懸濁液若しくは分散液を含むことができる。本発明の化合物は１以上のタイプの凝集体又はコロイド状系を含むことができる；その例には、マイクロエマルジョン中に分散されたリポソーム若しくは小胞、及び例えばサスポ−エマルジョンのようなエマルジョン及び懸濁液の両方の特徴を有する化合物が含まれる。本発明はさらに、ここに規定された他の必要条件が満たされている限りにおいて、水性媒質中で希釈するとそうしたコロイド状系、及び／又は小胞、リポソーム、二重層若しくは多重層構造を含有する系を形成する、有意な量の水を含有している又は含有していないあらゆる調製物を含んでいる。
外因性化学物質に対する第及び第２賦形剤物質各々の重量比は、好ましくは約１：３〜約１：１００の間である。我々は、驚くべきことに外因性化学物質に対するそうした賦形剤物質のそうした低い比率でグリホセート化合物における高レベルの生物学的有効性、特に除草有効性が示されることを発見した。これより高い比率も又有効な場合があるが、ほとんどの状態では非経済的であり、外因性化学物質の有効性への拮抗作用を生じさせるリスクを増加させると思われる。
驚くべきことに、本発明を使用したときに観察された生物学的活性の強化は比較的少量のそうした賦形剤物質の添加を用いて達成できる。
上記の特定実施態様のいずれにおいても、外因性化学物質及び／又は第１賦形剤物質は第２賦形剤物質によって形成される凝集体（例、リポソーム）内に包み込まれる、又は凝集体と結合されることが可能であるが、必ずしもそのように包み込まれる、又は結合される必要はない。この状況における「結合される」は包み込まれるのとは反対に、小胞壁においてある方法で結び付けられる又は少なくとも部分的に挿入されることを意味する。第２賦形剤物質がリポソームを形成する本発明のさらに又別の実施態様では、外因性化学物質及び／又は第１賦形剤物質はリポソーム内に全く包み込まれも結合されもしない。本発明は外因性化学物質をそのように包み込む又は結合する可能性を排除してはいないが、現在好ましい希釈スプレー可能なリポソーム化合物は、全体の化合物中に存在する外因性化学物質を重量で５％未満しか包み込んでいない。本発明の別の希釈スプレー可能なリポソーム実施態様は、リポソーム中に包み込まれた実質的な量の外因性化学物質を有していない（つまり、重量で１％未満）。そうしたリポソーム化合物の飛沫が植物の群葉上で乾燥すると、リポソームに包み込まれている外因性化学物質の比率は変化することがある。
本発明の化合物及び方法には数多くの長所がある。それらは外因性化学物質の低い散布率を使用しながらより大きな最終的生物学的作用、又は同等の生物学的作用を入手することのどちらかによって、先行調製物と比較して植物中若しくは植物上において外因性化学物質の活性強化を生じさせる。本発明の一定の除草剤調製物は一部の先行技術除草剤調製物において観察されている拮抗作用を回避することができ、さらに一部の状況では植物中への除草剤の全体的移動を妨害する葉上での壊死性病変の迅速な産生を最小限に抑えることができる。本発明の一定の除草剤化合物は広範囲の植物種に渡って除草剤の活性のスペクトルを変更する。例えば、グリホセートを含有する本発明のある種の化合物は針葉雑草上への除草有効性を全く失わずに広葉雑草上に対する良好な除草活性を提供することができる。その他の化合物は、広葉雑草上に比較して相当に大きく針葉雑草上への除草有効性を強化することができる。さらにその他の化合物は、狭い範囲の種に、又は単一種にさえ特異的である有効性の強化を生じさせることができる。
本発明のもう１つの長所は、使用される外因性化学物質の量と比較して相当に少量の第１及び第２賦形剤物質を使用する点である。これは本発明の化合物及び方法を相当に安価とし、さらに又一方若しくは両方の賦形剤物質が外因性化学物質と物理的に不適合である場合の特定化合物（例えば、濃縮グリホセート塩溶液のような高いイオン強度を持つ溶液中のアルキルエーテル界面活性剤）における不安定性問題を低下させる傾向がある。
本発明において使用される賦形剤物質の濃度が低い場合でさえ、適合性問題を惹起せずに使用できる外因性化学物質の最高濃度にはおそらく限度がある（例、個別相への化合物の分離）。本発明の一部の好ましい実施態様では、外因性化学物質のローディング量が高い場合の化合物安定性は例えばコロイド状粒子のような他の成分を添加することによって維持される。本発明の一部の化合物は強化生物学的活性を示し、先行技術化合物において可能であったより高いローディング量の外因性化学物質を含有している。
さらに、本発明の化合物は一部の場合には、植物への散布時の相対湿度のような環境条件に対して感受性が低い。同様に、本発明はより少量の除草剤又は他の殺虫剤を使用することを許容し、他方では必要な程度の雑草又は他の望ましくない生物の制御を得ることができる。
発明の詳細な説明
本発明の化合物に含めることのできる外因性化学物質の例には、化学的農薬（例えば除草剤、殺藻剤、殺真菌剤、殺菌剤、殺ウイルス剤、殺虫剤、殺アブラムシ剤、殺ダニ剤、殺線虫剤、殺貝剤等）、植物成長調節剤、受精剤及び栄養剤、殺配偶子剤、枯葉剤、乾燥剤、それらの混合物等が含まれるが、これらに限定されない。本発明の１つの実施態様では、外因性化学物質は極性である。
外因性化学物質の好ましい群は、通常は種子後熟期間に植物の群葉に散布される化学物質、つまり葉に散布される外因性化学物質である。
本発明において有用である一部の外因性化学物質は水溶性の、例えば生物学的に活性なイオンを含んでいる塩であるが、さらに生物学的に不活性若しくは相当に不活性である可能性のある対イオンも含んでいる。これらの水溶性外因性化学物質又はそれらの生物学的に活性なイオン若しくは成分の特に好ましい群は、植物において全身性である、つまりそれらは群葉における進入点からそれらがそれらの望ましい生物学的作用を発揮できる植物の他の部分まである程度移動させられる。これらの中でも特に好ましいのは、特にそれらが対イオンを除いて約３００未満の分子量を有する除草剤、植物成長調節剤及び栄養剤である。これらの中でもより特に好ましいのは、アミン、カルボン酸塩、ホスホン酸塩及びホスフィン酸塩基から選択された１以上の官能基を有する外生化学化合物である。
そうした化合物の中でもさらにいっそう好ましい群は、アミン、カルボン酸塩、及びホスホン酸塩若しくはホスフィン酸塩官能基どちらかの各々の内の少なくとも１つを有する除草性又は植物成長調節性の外生化学化合物である。外因性化学物質のこの群の例はＮ−ホスホノメチルグリシンの塩である。さらにその他の例には、グルホシネートの塩、例えばアンモニウム塩（アンモニウムＤＬ−ホモアラニン−４−イル（メチル）ホスフィン酸塩）が含まれる。
本発明の方法によって散布できる別の好ましい外因性化学物質の群は、その開示が参照してここに組み込まれている米国特許第５，３８９，６８０号に開示されているような殺線虫剤である。この群の好ましい殺線虫剤は、３，４，４−トリフルオロ−３−ブテン酸又はＮ−（３，４，４−トリフルオロ−１−オキソ−３−ブテニル）グリシンの塩である。
本発明の方法によって有用に散布できる外因性化学物質は、通常は、しかし排他的ではなく、作物のような必要な植物の総合的成長又は産量に有益な作用又は雑草のような望ましくない植物の成長に有害な又は致死性作用を有すると予想される化学物質である。本発明の方法は、除草剤、特に望ましくない植物の群葉へ通常は種子後熟期間に散布される除草剤にとって特に有用である。
本発明の方法によって散布できる除草剤には“Ｈｅｒｂｉｃｉｄｅ  Ｈａｎｄｂｏｏｋ（除草剤便覧），”Ｗｅｅｄ  Ｓｃｉｅｎｃｅ  Ｓｏｃｉｅｔｙ  ｏｆ  Ａｍｅｒｉｃａ，１９９４，７ｔｈ  Ｅｄｉｔｉｏｎ、又はｔｈｅ“Ｆａｒｍ  Ｃｈｅｍｉｃａｌｓ  Ｈａｎｄｂｏｏｋ（農薬便覧），”Ｍｅｉｓｔｅｒ  Ｐｕｂｌｉｓｈｉｎｇ  Ｃｏｍｐａｎｙ，１９９７  Ｅｄｉｔｉｏｎのような標準参考文献に列挙されているものが含まれるが、これらに限定されない。具体的には、これらの除草剤にはアセトクロル、アラクロル、メトラクロル、アミノトリアゾール、アスラム、ベンタゾン及びビアラホスのようなアセトアニリド類、パラコート及びブロマシルのようなビピリジル類、クレトジム、セトキシジム、ジカンバ及びジフルフェニカンのようなシクロヘキセノン類、ペンジメタリンのようなジニトロアニリン類、アシフルオルフェン、フォメサフェン及びオキシフルオルフェンのようなジフェニルエーテル類、Ｃ9-10脂肪酸、ホスアミン、フルポキサム、グルホシネート及びグリホセートのような脂肪酸類、ブロモキシニルのようなヒドロキシベンゾニトリル類、イマザキン、イマゼタピル、イソキサベン及びノルフラゾンのようなイミダゾリノン類、２，４−Ｄのようなフェノキシ類、ジクロホプ、フルアジホプ、キザロホプ、ピクロラム及びプロパニルのようなフェノキシプロピオン酸塩類フルオメツロン及びイソプロツロンのような置換尿素類、クロリムロン、クロルスルフロン、ハロスルフロン、メツルフロン、プリミスルフロン、スルホメツロン及びスルホスルフロンのようなスルホニル尿素類、トリアレートのようなチオカルバミン酸塩類、アトラジン、メトリブジン及びトリクロピルのようなトリアジン類が含まれる。あらゆる既知の除草剤の除草性に活性な誘導体類も又本発明の範囲内である。除草性に活性な誘導体は、僅かな構造的変形であり、ほとんど一般的に、しかし限定的にではなく塩又はエステルであるあらゆる化合物である。これらの化合物は親除草剤の重要活性を保持しているが、必ずしも親除草剤と同等の抗力を有していない可能性がある。これらの化合物は処置される植物内に進入する前又は後に親除草剤に転換することがある。除草剤と他の成分との、又は２以上の除草剤の混合物若しくは共調製物は同様に使用できる可能性がある。
特に好ましい除草剤は、Ｎ−ホスホノメチルグリシン（グリホセート）、その塩、付加物若しくはエステル、又は植物組織中でグリホセートへ転換される若しくはさもなければグリホセートイオンを生じさせる化合物である。本発明に従って使用できるグリホセート塩には、例えばナトリウム及びカリウムのようなアルカリ金属塩類；アンモニウム塩；例えばジメチルアミン及びイソプロピルアミンのようなアルキルアミン塩類；例えばエタノールアミンのようなアルカノールアミン塩類；例えばトリメチルスルホニウムのようなアルキルスルホニウム塩類；スルホキソニウム塩類；及びそれらの混合物が含まれるが、これらに限定されない。ＲＯＵＮＤＵＰ▲Ｒ▼及びＡＣＣＯＲＤ（アコード）▲Ｒ▼としてＭｏｎｓａｔｏ  Ｃｏｍｐａｎｙによって販売されている除草剤化合物は、Ｎ−ホスホノメチルグリシンのモノイソプロピルアミン（ＩＰＡ）塩を含んでいる。ＲＯＵＮＤＵＰ▲Ｒ▼Ｄｒｙ（ドライ）及びＲＩＶＡＬ（ライヴァル）▲Ｒ▼としてＭｏｎｓａｔｏ  Ｃｏｍｐａｎｙによって販売されている除草剤化合物は、Ｎ−ホスホノメチルグリシンの一アンモニウム塩を含有している。ＲＯＵＮＤＵＰ▲Ｒ▼Ｇｅｏｆｏｒｃｅ（ジオフォース）としてＭｏｎｓａｔｏ  Ｃｏｍｐａｎｙによって販売されている除草剤化合物は、Ｎ−ホスホノメチルグリシンの一ナトリウム塩を含有している。ＴＯＵＣＨＤＯＷＮ（タッチダウン）▲Ｒ▼としてＺｅｎｅｃａによって販売されている除草剤化合物は、Ｎ−ホスホノメチルグリシンのトリメチルスルホニウム塩を含有している。Ｎ−ホスホノメチルグリシン及びその誘導体類の除草特性は、Ｆｒａｎｚによって最初に発見され、その後１９７４年３月２６日に発行された米国特許第３，７９９，７５８号に開示されて特許が付与された。Ｎ−ホスホノメチルグリシンの数多くの除草性塩は、Ｆｒａｎｚによって１９８３年９月２０日に発行された米国特許第４，４０５，５３１号において特許が付与された。これら２つの特許の開示は参照してここに組み込まれている。
Ｎ−ホスホノメチルグリシンの商業的に最も重要な除草性誘導体類はその一定の塩類であるので、本発明において有用なグリホセート化合物についてそうした塩類に関してより詳細に説明する。これらの塩類は周知であり、アンモニウム、ＩＰＡ、アルカリ金属（一、二、及び三ナトリウム塩及び一、二、及び三カリウム塩等）及びトリメチルスルホニウム塩類を含んでいる。Ｎ−ホスホノメチルグリシンの塩類は水溶性であるので商業的に一部が重要である。つい先程列挙した塩類は高度に水溶性であるので、それによって使用場所で希釈できる高度の濃縮液のために考慮に入れることができる。本発明の方法に従うと、グリホセート系除草剤に関係しているので、本発明に従って除草性に有効量のグリホセート及びその他のコンポーネントを含有する水性溶液が植物の群葉に散布される。そうした水性溶液は水を用いて濃縮グリホセート塩溶液を希釈すること、又は乾燥（例えば、顆粒、粉末、錠剤若しくはブロック）グリホセート調製物を水に溶解又は分散させることによって入手できる。
外因性化学物質は、望ましい生物学的作用を得るために十分な比率で植物に散布されなければならない。これらの散布率は、通常は処置される単位面積当たりの外因性化学物質の量、例えば１ヘクタール当たりのグラム数（ｇ／ｈａ）として表されている。「望ましい作用」を構成するものは特定クラスの外因性化学物質を調査する、開発する、市販する及び使用する人間の標準及び実践に従って相違する。例えば、除草剤の場合は、商業的に有効な率を定義するためには、成長減少又は致死によって測定される植物種の８５％制御を生じさせるために単位面積当たりに散布される量がしばしば使用されている。
除草有効性は、本発明を通して強化できる生物学的作用の１つである。ここで使用される「除草有効性」は、（１）殺す、（２）成長、生殖若しくは増殖を阻害する、及び（３）取り除く、破壊する、又はさもなければ植物の発生及び活性を低下させるという１以上の作用を含むことができる、植物の制御に関する何らかの観察可能な尺度を意味している。
ここに記載された除草有効性データは、そうした観察を作成及び記録することについて特別に研修を積んだ技術者によって行われた未処置植物との比較による植物致死性及び成長減少の視覚的評価を反映している技術における標準方法を行った後のパーセンテージとしての「阻害」を報告している。あらゆる場合において、１人の技術者があらゆる１実験又は１試験内の阻害率の全評価を行っている。そうした測定は除草剤事業の経過においてＭｏｎｓａｎｔｏ  Ｃｏｍｐａｎｙが信頼する測定方法であり、同社によって定期的に報告されている。
特定外因性化学物質に対して生物学的に有効な散布率を選択することは、通常の農業科学における当業者の技術の範囲内である。同様に当業者であれば、本発明を実践したときに達成される有効性に個々の植物の健康状態、天候及び生育条件並びに選択された特定外因性化学物質及び調製物が影響を及ぼすことは認識しているであろう。使用された外因性化学物質に対する有用な散布率は上記の条件全部に依存する可能性がある。グリホセート系除草剤についての本発明の方法の使用に関して、適切な散布率については数多くの情報が知られている。２０年以上に渡るグリホセートの使用及び発表されているそうした使用に関する研究は、雑草制御従事者がそれらから特定環境条件における特定成長段階で特定種へ除草性に有効であるグリホセート散布率を選択できる豊富な情報をもたらしてきた。
グリホセート若しくはその誘導体の除草性化合物は、世界中で極めて広範囲の植物を制御するために使用されている。そうした化合物は除草性に有効量で植物に散布することができ、さらに無制限に下記の１以上の遺伝子を有する１以上の植物種を効果的に制御することができる：Ａｂｕｔｉｌｏｎ、Ａｍａｒａｍｔｈｕｓ、Ａｒｔｅｍｉｓｉａ、Ａｓｃｌｅｐｉａｓ、Ａｖｅｎａ、Ａｘｏｎｏｐｕｓ、Ｂｏｒｒｅｒｉａ、Ｂｒａｃｈｉａｒｉａ、Ｂｒａｓｓｉｃａ、Ｂｒｏｍｕｓ、Ｃｈｅｎｏｐｏｄｉｍ、Ｃｉｒｓｉｕｍ、Ｃｏｍｍｅｌｉｎａ、Ｃｏｎｖｏｌｖｕｌｕｓ、Ｃｙｎｏｄｏｎ、Ｃｙｐｅｒｕｓ、Ｄｉｇｉｔａｒｉａ、Ｅｃｈｉｎｏｃｈｌｏａ、Ｅｌｅｕｓｉｎｅ、Ｅｌｙｍｕｓ、Ｅｑｕｉｓｅｔｕｍ、Ｅｒｏｄｉｕｍ、Ｈｅｌｉａｎｔｈｕｓ、Ｉｍｐｅｒａｔａ、Ｉｐｏｍｏｅａ、Ｋｏｃｈｉａ、Ｌｏｌｉｕｍ、Ｍａｌｖａ、Ｏｒｙｚａ、Ｏｔｔｏｃｈｌｏａ、Ｐａｎｉｃｕｍ、Ｐａｓｐａｌｕｍ、Ｐｈａｌａｒｉｓ、Ｐｈｒａｇｍｉｔｅｓ、Ｐｏｌｙｇｏｎｕｍ、Ｐｏｒｔｕｌａｃａ、Ｐｔｅｒｉｄｉｕｍ、Ｐｕｅｒａｒｉａ、Ｒｕｂｕｓ、Ｓａｌｓｏｌａ、Ｓｅｔａｒｉａ、Ｓｉｄａ、Ｓｉｎａｐｉｓ、Ｓｏｒｇｈｕｍ、Ｔｒｉｔｉｃｕｍ、Ｔｙｐｈａ、Ｕｌｅｘ、Ｘａｎｔｈｉｕｍ、及びＺｅａ。
グリホセート化合物が使用されるのに特に重要な種を、無制限に、下記に例示する：
一年生広葉草：
ビロード葉（Ａｂｕｔｉｌｏｎ  ｔｈｅｏｐｈｒａｓｔｉ）
ヒユ（Ａｍａｒａｎｔｈｕｓ種）
ボタンソウ（ｂｕｔｔｏｎｗｅｅｄ）（Ｂｏｒｒｅｒｉａ種）
脂肪種子セイヨウアブラナ、キャノーラ、カラシナ等（Ｂｒａｓｓｉｃａ種）
ツユクサ（Ｃｏｍｍｅｌｉｎａ種）
Ｆｉｌａｒｅｅ（Ｅｒｏｄｉｕｍ種）
ヒマワリ（Ｈｅｌｉａｎｔｈｕｓ種）
マルバアサガオ（Ｉｐｏｍｏｅａ種）
ｋｏｃｈｉａ（Ｋｏｃｈｉａ  ｓｃｏｐａｒｉａ）
ゼニアオイ（Ｍａｌｖａ種）
野生ソバ、タデ等（Ｐｏｌｙｇｏｎｕｍ種）
スベリヒユ（Ｐｏｒｔｕｌａｃａ種）
オカヒジキ（Ｓａｌｓｏｌａ種）
キンゴジカ（Ｓｉｄａ種）
辛味のあるアブラナ（Ｓｉｎａｐｉｓ  ａｒｖｅｎｓｉｓ）
オナモミ（Ｘａｎｔｈｉｕｍ種）
一年生針葉草：
野生カラスムギ（Ａｖｅｎａ  ｆａｔｕａ）
ジュウタンソウ（ｃａｒｐｅｔｇｒａｓｓ）（Ａｘｏｎｏｐｕｓ種）
ｄｏｗｎｙ  ｂｒｏｍｅ（Ｂｒｏｍｕｓ  ｔｅｃｔｏｒｕｍ）
ヒメシバ（Ｄｉｇｉｔａｒｉａ種）
イヌビエ（Ｅｃｈｉｎｏｃｈｏｌｏａ  ｃｒｕｓ−ｇａｌｌｉ）
ヤエムグラ（Ｅｌｅｕｓｉｎｅ  ｉｎｄｉｃａ）
一年生ライグラス（Ｌｏｌｉｕｍ  ｍｕｌｔｉｆｌｏｒｕｍ）
イネ（Ｏｒｙｚａ  ｓａｔｉｖａ）
メキシコ・西インド諸島原産のイネ（Ｏｔｔｏｃｈｌｏａ  ｎｏｄｏｓａ）
クサヨシ（Ｐａｓｐａｌｕｍ  ｎｏｔａｔｕｍ）
エノコログサ（Ｓｅｔａｒｉａ種）
ムギ（Ｔｒｉｔｉｃｕｍ  ａｅｓｔｉｖｕｍ）
トウモロコシ（Ｚｅａ  ｍａｙｓ）
多年生広葉草：
ヨモギ（Ａｒｔｅｍｉｓｉａ種）
タカトウダイ（Ａｓｃｌｅｐｉａｓ種）
エゾキツネアザミ（Ｃｉｒｓｉｕｍ  ａｒｖｅｎｓｅ）
ヒルガオ（Ｃｏｎｖｏｌｖｕｌｕｓ  ａｒｖｅｎｓｉｓ）
クズ（Ｐｕｅｒａｒｉａ種）
多年生針葉草：
ｂｒａｃｈｉａｒｉａ（Ｂｒａｃｈｉａｒｉａ種）
バーミューダソウ（Ｃｙｎｏｄｏｎ  ｄａｃｔｙｌｏｎ）
キハマスゲ（Ｃｙｐｅｒｕｓ  ｅｓｃｕｌｅｎｔｕｓ）
ムラサキハマスゲ（Ｃ．ｒｏｔｕｎｄｕｓ）
ヒメカモジグラ（Ｅｌｙｍｕｓ  ｒｅｐｅｎｓ）
ｌａｌａｎｇ（Ｉｍｐｅｒａｔａ  ｃｙｌｉｎｄｒｉｃａ）
多年生ライグラス（Ｌｏｌｉｕｍ  ｐｅｒｅｎｎｅ）
ギニアソウ（Ｐａｎｉｃｕｍ  ｍａｘｉｍｕｍ）
ｄａｌｌｉｓｇｒａｓｓ（Ｐａｓｐａｌｕｍ  ｄｉｌａｔａｔｕｍ）
アシ（Ｐｈｒａｇｍｉｔｅｓ種）
セイバンモロコシ（Ｓｏｒｇｈｕｍ  ｈａｌｅｐｅｎｓｅ）
オオアワガエリ（Ｔｙｐｈａ種）
その他の多年草：
トクサ（Ｅｑｕｉｓｅｔｕｍ種）
ワラビ（Ｐｔｅｒｉｄｉｕｍ  ａｑｕｉｌｉｎｕｍ）
クロイチゴ（Ｒｕｂｕｓ種）
ハニエリシダ（Ｕｌｅｘ  ｅｕｒｏｐａｃｕｓ）
従って、本発明の方法は、グリホセート系除草剤に関係しているので、あらゆる上記の種に有益な可能性がある。
通常は野外において有効であるより低い外因性化学物質率での温室試験における有効性は、通常の使用率での野外性能の一貫性の実証された指標である。しかし、最も有望な化合物でさえ時々は個々の温室試験において性能の強化を示すことができない場合がある。個々に記載された実施例で例示されているように、強化パターンは一連の温室試験全体で発生する。そうしたパターンが確認された場合は、これは野外で有用である生物学的強化の強力な証拠である。
第１賦形剤物質として有用である化合物は上記の式ＶＩＩを有するアミド又はエステルである。
式ＶＩＩ中のＲ14は、好ましくは脂肪族基であり、約７〜２１個の炭素原子、より好ましくは約１３〜約２１個の炭素原子を有する。Ｒ14が飽和直鎖アルキル基であることが特に好ましい。Ｒ15は、好ましくは１〜６個の炭素原子を有する脂肪族基、より好ましくは２〜４個の炭素原子を有するアルキル又はアルケニル基である。第１賦形剤物質として使用するための特に好ましい式ＶＩＩの化合物はステアリン酸ブチルである。
ステアリン酸ブチルを含む式ＶＩＩの化合物は油性液体であり、それらを含有する水性化合物は典型的には主として油相中に存在している式ＶＩＩの化合物と一緒に少なくとも１つの水相及び少なくとも１つの油相を有するエマルジョンである。そうしたエマルジョンはＷ／Ｏ型若しくはＯ／Ｗ型エマルジョン又はＷ／Ｏ／Ｗ多相エマルジョンであってよい。
本発明の化合物は、１以上の両親媒性物質である第２賦形剤物質を含んでいるが、それらの内２つのクラスが好ましい。
そうした第２賦形剤物質の第１クラスは、両親媒性リポソーム形成物質であると定義できる。これらにはリン脂質、セラミド、スフィンゴ脂質、ジアルキル系界面活性剤及びポリマー系界面活性剤を含む合成、動物又は植物起源の様々な脂質が含まれる。様々なこれらの物質は当業者には知られており、市販で入手可能である。レシチン類はリン脂質中おいて特に富裕であり、数多くの植物及び動物源から引き出すことができる。大豆レシチンは、そうした物質を含む比較的に安価な、市販で入手可能な物質の１つの特定例である。
リポソームを形成するために使用できる数多くのその他の物質が記述されている；本発明は、上記で設定された他の必要条件が満たされている限り、植物の群葉に散布される外因性化学物質の生物学的有効性を強化するための、いずれかのそうしたリポソーム形成物質を含んでいる化合物及びそうした化合物の使用を含んでいる。例えば、参照してここに組み込まれている米国特許第５，５８０，８５９号は、Ｎ−（２，３−ジ−（９−（Ｚ）−オクタデセニルオキシ））−プロプ−１−イル−Ｎ，Ｎ，Ｎ−トリメチル塩化アンモニウム（ＤＯＴＭＡ）及び１，２−ビス（オルコイルオキシ）−３−（トリメチルアンモニオプロパン（ＤＯＴＡＰ）を含むカチオン基を有するリポソーム形成物質を開示している。それら自体はカチオンではないが、親水成分の一部としてカチオン基を含有するリポソーム形成物質には、例えばジオレオイルホスファチジルコリン（ＤＯＰＣ）及びジオレオイルホスファチジルエタノールアミン（ＤＯＰＥ）が含まれる。カチオン基を含有していないリポソーム形成物質には、ジオレオイルホスファチジルグリセロール（ＤＯＰＧ）が含まれる。これらのリポソーム形成物質はいずれもコレステロールを添加して、又は添加せずに使用できる。
これらの物質は、同一分子内に親水性及び疎水性である部分を含有している。それらは水性溶液又は分散液中で単純なミセルよりも複雑な構造へ自己組立てする能力を有している。形成される凝集体の性質は、下記の方程式によって臨界パッキングパラメーターＰに関連付けることができる：
Ｐ＝Ｖ／ｌＡ
式中、Ｖは分子の疎水尾の容積であり、１は疎水尾の有効長であり、さらにＡは凝集体の表面において疎水頭基によって占められている面積である。最も可能性のある自己組立構造は、Ｐが１／３未満の時は球形ミセルであり、Ｐが１／３と１／２の間であるときは棒状ミセルであり、Ｐが１と１／２の間の時は層状であり、Ｐが１より大きいときは逆構造である。本発明における好ましい物質は１／３より大きいＰを有している。
２つのヒドロカルビル鎖を含有している疎水成分を有するカチオン性リポソーム形成物質には上記の式Ｉ、ＩＩ及びＩＩＩにおいてＺと識別されている対イオン（アニオン）が付随している。水酸化物、塩化物、臭化物、ヨウ化物、硫酸塩、リン酸塩及び酢酸塩のような農業的に容認可能なアニオンを含むあらゆる適切なアニオンを使用できる。外因性化学物質が生物学的に活性なアニオンを有している特定実施態様では、そのアニオンはリポソーム形成物質にとっての対イオンとして役立つことができる。例えば、グリホセートは、式Ｉの化合物のようなカチオン性リポソーム形成物質の水酸化物と一緒にその酸形で使用できる。
リポソーム形成性であることが技術において知られている式Ｉの化合物には、ジステアリルジメチルアンモニウムクロリド及びブロミド（技術においては各々ＤＯＤＡＣ及びＤＯＤＡＢとして知られている）が含まれる。リポソーム形成性であることが技術において知られている式ＩＩの化合物には上記で参考に挙げられているＤＯＴＭＡ及びジミリストオキシプロピルジメチルヒドロキシエチルアンモニウムブロミド（ＤＭＲＩＥ）が含まれる。リポソーム形成性であることが技術において知られている式ＩＩＩの化合物には、ジオレオイルオキシ−３−（ジメチルアンモニオ）プロパン（ＤＯＤＡＰ）及び上記で参考に挙げられているＤＯＴＡＰが含まれる。リポソーム形成性であることが技術において知られている式ＩＶの化合物には、どちらも上記で参考に挙げられているＤＯＰＣ及びＤＯＰＥが含まれる。
技術において知られている数多くのリポソーム形成物質においては、疎水ヒドロカルビル鎖は不飽和であり、１以上の２重結合を有している。これらに関する潜在的問題は、酸化環境においてそれらが二重結合の部位で酸化される点である。これは調製物中にアスコルビン酸のような酸化防止剤を含めることによって防止できる。或いは又、この問題は高い比率の疎水ヒドロカルビル鎖が十分に飽和しているリポソーム形成物質を使用することによって回避できる。従って本発明の好ましい実施態様では、式Ｉ〜ＩＶにおけるＲ1及びＲ2は独立して飽和直鎖アルキル基である。特に好ましい化合物は、Ｒ1及びＲ2がどちらもパルミチル（セチル）若しくはパルミトイル基、或いは又どちらもステアリル若しくはステアロイル基であるリポソーム形成物質を使用する。
リン脂質類は、それらが低価格で好都合の環境的特性を有しているために、本発明の方法及び化合物におけるリポソーム形成物質の中でも特に好都合である。大豆レシチンのような植物性レシチン類は本発明に従って使用されて良好な結果が得られている。レシチン生成物のリン脂質含量は約１０％から１００％近くに及ぶことができる。粗レシチン（リン脂質１０〜２０％）を用いて容認可能な結果を得られているが、リン脂質含量が約４５％以上の範囲にあるように、一般には少なくとも部分的に脱油されているレシチンを使用することが好ましい。９５％のようなより高いグレードは素晴らしい結果を生じさせるが、はるかに高額の費用を必要とするので、大多数の散布について正当化されるとは思われない。
レシチン、又は本発明で使用されるあらゆるリン脂質化合物のリン脂質成分は、天然又は合成起源の１以上のホスファチド類を含有することができる。これらのホスファチド類各々は一般に、加水分解するとリン酸を産生するリン酸エステル、脂肪酸（類）、多価アルコール及び、典型的には窒素塩基である。ホスファチド成分は部分的に加水分解された形、例えばホスファチジン酸として存在する場合がある。適切なホスファチド類には、無制限に、ホスファチジルコリン、水素化ホスファチジルコリン、ホスファチジルイノシトール、ホスファチジルセリン、ホスファチジン酸、ホスファチジルグリセロール、ホスファチジルエタノールアミン、Ｎ−アシルホスファチジルエタノールアミン、及びこれらのいずれかの混合物類が含まれる。
植物性レシチン類においては、高い割合のリン脂質化合物の疎水ヒドロカルビル鎖が典型的には不飽和である。本発明に従った化合物の１つの好ましい実施態様は、約１：２より大きい飽和リン脂質：不飽和リン脂質の重量比で、飽和リン脂質及び不飽和リン脂質の両方を含んでいる。種々の特に好ましい実施態様では、（１）リン脂質の重量で少なくとも５０％はジ−Ｃ12-22−飽和アルカノイルリン脂質である、（２）リン脂質の重量で少なくとも５０％はジ−Ｃ16-18−飽和アルカノイルリン脂質である、（３）リン脂質の重量で少なくとも５０％はジステアロイルリン脂質である、（４）リン脂質の重量で少なくとも５０％はジパルミトイルリン脂質である、又は（５）リン脂質の重量で少なくとも５０％はジステアロイルホスファチジルコリン、ジパルニトイルホスファチジルコリン、又はそれらの混合物である。より高い比率の飽和アルカノイルリン脂質類は一般に、植物性レシチン類より例えば卵黄レシチンのような動物起源のレシチン類において所見される。
リン脂質類は、少なくとも酸性媒質中では化学的に不安定であることが知られており、そこでは溶解同等物に分解する傾向がある。従って、より安定性のリポソーム形成物質ではなくリン脂質類が使用される場合は、通常は化合物のｐＨを上方へ調整することが好ましい。グリホセート化合物類の場合は、モノイソプロピルアンモニウム（ＩＰＡ）塩のようなモノ塩をベースとする化合物のｐＨは典型的には約５以下である。このため、本発明のグリホセート化合物における第１賦形剤物質としてリン脂質が使用される場合は、化合物のｐＨを例えば約７へ上昇させるのが好ましいであろう。この目的ではあらゆる便利な塩基を使用できるが、グリホセート塩において使用されるのと同一の塩基、例えばグリホセートＩＰＡ塩の場合にはイソプロピルアミンを使用するのがしばしば最も便利であろう。
本発明に従った第２賦形剤物質として有用な第２クラスの両親媒性物質は、上記の式ＶＩを有する長鎖アルキルエーテル系界面活性剤である。Ｒ12は枝分かれしていても枝分かれしていなくても、飽和若しくは不飽和のいずれであってもよい。Ｒ12は好ましくは直鎖飽和Ｃ16アルキル（セチル）又は直鎖飽和Ｃ16アルキル（ステアリル）である。好ましいアルキルエーテル類では、ｍは０、ｎは約２０〜約４０の平均数及びＲ12は好ましくは水素である。特に好ましいアルキルエーテル系界面活性剤は、Ｉｎｔｅｒｎａｔｉｏｎａｌ  Ｃｏｓｍｅｔｉｃ  Ｉｎｇｒｅｄｉｅｎｔ  Ｄｉｃｔｉｏｎａｒｙ（国際化粧品成分辞典）においてｃｅｔｅｔｈ−２０，ｃｅｔｅａｒｅｔｈ−２０，ｃｅｔｅａｒｅｔｈ−２７，ｓｔｅａｒｅｔｈ−２０及びｓｔｅａｒｅｔｈ−３０と識別されている界面活性剤である。
一部の状況における水性濃縮化合物は、グリホセートのような外因性化学物質をローディングできる程度が限定されている。外因性化学物質のローディングが増加されるある点では、化合物は適切に安定なままではいないであろう。これは特に、例えば外因性化学物質がグリホセートであり、第二賦形剤物質が式ＶＩのアルキルエーテル系界面活性剤の場合に当てはまる。そうした化合物への少量のコロイド状粒子を添加すると、驚くべきことに望ましい安定性を保持しながらローディング能力が大きく増加することが発見されている。好ましいコロイド状粒子物質はシリコーン、アルミニウム及びチタンの酸化物類である。粒径は、好ましくは特定表面積が約５０〜約４００ｍ2／ｇの範囲内の径である。外因性化学物質がグリホセートである場合は、コロイド状粒子の使用は除草有効性の強化を示すために十分なアルキルエーテル及び脂肪酸エステルを含有している化合物については重量で少なくとも３０％の、又はアルキルエーテルを含有しているが脂肪酸エステルは含有していない、及び約３０％でローディングされた現行市販製品と少なくとも同等の除草有効性を示す化合物については少なくとも４０％のローディングを可能にする。我々は、約１８０〜約４００ｍ2／ｇの範囲の特定表面積を有するコロイド状粒子を使用して貯蔵安定性における特に有用な改善が得られることを発見した。
高度にローディングされた化合物の安定性を向上させるその他の手段も又可能であり、本発明の範囲内である。
本発明に従っている化合物は、典型的には水、外因性化学物質（外因性化学物質を含有していない調製物ではない限り）及び第１並びに第２賦形剤物質を組み合わせることによって調製される。第２賦形剤物質が水中に分散させるために高度のせん断を必要とするリポソーム形成物質である場合は、現在は第２賦形剤物質を水中で音波処理する又はマイクロフルダイズ（微小流動体化）することが好ましい。これは第１賦形剤物質及び／又は外因性化学物質が添加される前又は後に実施できる。音波処理又はマイクロフルダイゼーションは、一般には単純なミセル以外のリポソーム又はその他の凝集体を生じさせるであろう。リポソーム又は他の凝集体の平均サイズを含む正確な性質は特に音波処理又はマイクロフルダイゼーション中のエネルギー入力に依存する。エネルギー入力が高ければ高いほど、一般的にはより小さなリポソームを生じさせる。外因性化学物質をリポソーム中若しくは上に又は他の超分子凝集体と一緒に捕捉する又はさもなければゆるく若しくはきつく結合することは可能であるが、外因性化学物質はそのように捕捉若しくは結合される必要はなく、さらに実際に本発明は外因性化学物質が凝集体中に全く捕捉若しくは結合されていない場合にも有効である。
本発明の特定実施態様では、リポソーム又はその他の凝集体は少なくとも２０ｎｍ、より好ましくは少なくとも３０ｎｍの平均径を有している。我々は光散乱によって、本発明の一定のリポソーム化合物が一次適合（ｌｉｎｅａｒ  ｆｉｔ）を使用して計算したときには５４〜４６８ｎｍの範囲内、及び二次適合（ｑｕａｄｒａｔｉｃ  ｆｉｔ）を使用して計算したときは３８〜３９０ｎｍの範囲内の平均リポソーム径を有していることを測定した。
我々は、第１賦形剤物質としてステアリン酸ブチルのような脂肪酸エステル及び第２賦形剤物質としてレシチンを含有している本発明の化合物について、まず最初にレシチンを水和させ、その後に脂肪酸エステルと一緒にレシチンを水中でマイクロフルダイズするのが好ましいことを発見した。
様々な構成要素の濃度は、一部には植物上へスプレーされる前にさらに希釈される濃縮液を調製するのかどうか、又はそれ以上の希釈を行わずにスプレーできる溶液又は分散液を調製するのかどうかに依存して変動するであろう。
Ｃ16-18アルキルエーテル系界面活性剤及びステアリン酸ブチルを含有している水性グリホセート調製物においては、適切な濃度は次であり得る：グリホセートは０．１から４００ｇ  ａ．ｅ．／ｌ、アルキルエーテル系界面活性剤は重量で０．００１〜１０％、及びステアリン酸ブチルは重量で０．００１〜１０％。これらの範囲内でより高濃度を達成するためには、例えば重量で０．５〜２．５％のコロイド状粒子である酸化ケイ素若しくはアルミニウムのような容認可能な貯蔵安定性を生じさせる他の成分を添加することがしばしば有益である。Ｃ16-18アルキルエーテル系界面活性剤を含有しているがステアリン酸ブチルを含有していない水性グリホセート調製物においては、重量で０．５〜２．５％のコロイド状粒子の存在下ではグリホセートの濃度は適切に５００ｇ  ａ．ｅ．／ｌ以上へ増大させることができる。
固体グリホセート調製物においては、ほとんどの水が排除されるので、より高濃度の成分が可能である。
絶対濃度より成分の重量／重量比の方が重要な可能性がある。例えば、レシチン及び脂肪酸エステルを含有するグリホセート調製物においては、レシチン：グリホセートａ．ｅ．の比はおそらく約１：３〜約１：１００の範囲内である。一般には除草有効性の望ましい強化を得るために十分な量の脂肪酸エステルの存在下で、安定性を維持しながら調製物に可能な限りに近く高度に取り込むことのできるレシチン：グリホセートａ．ｅ．の比を使用するのが好ましい。例えば約１：３〜約１：１０の範囲内のレシチン：グリホセートａ．ｅ．比は一般には有用であると見なされるであろうが、約１：１０〜約１：１００のより低い比率が特定状態における特定雑草種には有益性がある可能性がある。脂肪酸エステル：グリホセートａ．ｅ．の比率は、好ましくは約１：３〜約１：１００の範囲内、より好ましくは例えば約１：１０〜約１：１００のようなこの範囲の下方部分にある。
第２賦形剤物質が式ＶＩのアルキルエーテル系界面活性剤である場合は、アルキルエーテル系界面活性剤：グリホセートａ．ｅ．の比率は、同様に約１：３〜約１：１００の範囲内、好ましくは約１：３〜約１：１０である。
脂肪酸エステル：第２賦形剤物質の比は、好ましくは約１：２０〜約５：１、より好ましくは例えば約１：１０のように約１：１５〜約１：１の範囲内である。ここに開示した範囲を使用すれば、当業者であれば適切な濃度及び成分比を有する本発明の化合物を調製することができる。あらゆる特定使用又は状態のための好ましい、又は最適の濃度及び成分比はルーチンの実験によって決定できる。
成分の組合せはタンク混合で実施できるが、本発明においては、植物へ物質を散布する人に要求される仕事を単純化するために、組合せがさらに植物への散布に先立って行われるのが好ましい。しかし、我々は一部の場合には希釈剤スプレー化合物として全く初めから調製されたリポソーム含有化合物の生物学的有効性が同一濃度で同一成分を有するが先に調製された濃縮調製物から希釈された化合物の生物学的有効性より優れていることを発見した。
ここでは本発明の様々な化合物は一定の列挙した材料を含有していると記載されているが、本発明の一部の好ましい実施態様では化合物は本質的に指示材料から構成されている。
任意に、化合物にはその他の農業的に容認可能な材料を含めることができる。例えば、１以上の外因性化学物質を含めることができる。同様に、それらの目的が植物上への外因性化学物質の作用に直接寄与することであるかどうかにかかわらず、様々な農業的に容認可能な補助剤を含めることができる。例えば、外因性化学物質が除草剤の場合は、化合物に液体窒素化学肥料又は硫酸アンモニウムを含めることができる。他の例と同様に、化合物に安定剤を添加することができる。一部の場合には、葉と接触したときにスプレー溶液のｐＨを低下させるために、化合物にマイクロカプセル化された酸を含んでいることが望ましい場合がある。１種以上の界面活性剤も又含めることができる。ここで商品名を挙げた界面活性剤及びその他の界面活性剤は本発明の方法において有用なことがあり、ＭｃＣｕｔｈｅｃｏｎ‘ｓ  Ｅｍｕｌｓｉｆｉｅｒｓ  ａｎｄ  Ｄｅｔｅｒｇｅｎｔｓ，１９９７  ｅｄｉｔｉｏｎ（ＭｃＣｕｔｈｅｃｏｎの乳化剤及び洗剤１９９７年版），Ｇｏｗｅｒによって出版されたＨａｎｄｂｏｏｋ  ｏｆ  Ｉｎｄｕｓｔｒｉａｌ  Ｓｕｒｆａｃｔａｎｔｓ，２ｎｄ  Ｅｄｉｔｉｏｎ（工業用界面活性剤便覧第二版），１９９７，及びＩｎｔｅｒｎａｔｉｏｎａｌ  Ｃｏｓｍｅｔｉｃ  Ｉｎｇｒｅｄｉｅｎｔ  Ｄｉｃｔｉｏｎａｒｙ，６ｔｈ  Ｅｄｉｔｉｏｎ（国際化粧品成分辞典第六版），１９９５のような標準参考文献に載せられている。
本発明の化合物は、スプレーノズル、霧吹き器等のような液体を噴霧するためのあらゆる従来型手段を用いてスプレーすることによって植物に散布できる。本発明の化合物は精密な耕作技術において使用でき、その場合には存在する特定植物種、土壌組成等のような変量に依存して、野外の様々な場所に散布される外因性化学物質の量を変化させるための装置が使用される。そうした技術の１つの態様では、様々な野外の場所に望ましい量の化合物を散布するために、スプレー装置と一緒に作動するグローバル・ポジショニング・システム（ＧＰＳ）を使用することができる。
植物への散布時の化合物は、好ましくは標準農業用スプレー装置を使用して容易にスプレーするために十分な希釈剤である。本発明にとっての好ましい散布率は、活性成分のタイプ及び濃度さらに関係する植物種を含む数多くの要素に依存して変動する。群葉の領域へ水性化合物を散布するために有用な率は、スプレー散布により１ヘクタール当たり約２５〜約１，０００リットル（ｌ／ｈａ）の範囲に及ぶことができる。水性溶液に対する好ましい散布率は約５０〜約３００ｌ／ｈａの範囲内である。
数多くの外因性化学物質（グリホセート系除草剤を含む）は、望ましい生物学的（例、除草性）作用を産生するために植物の生きている組織に吸収され、さらに植物内に移動させられなければならない。従って、移動が低下するほど急速に植物の局部組織の通常の機能を過度に障害及び妨害するような方法で除草性化合物が散布されないことが重要である。しかし、ある程度制限された局所障害の程度は、一定の外因性化学物質の生物学的有効性への影響において、有意ではない、又は有益でさえある場合がある。
本発明の数多くの化合物を下記の実施例で具体的に説明する。グリホセートの多数の濃縮化合物は、様々な散布条件下で広範な雑草種で野外試験を行うことを是認する温室試験において十分な除草有効性を生じさせてきた。野外で試験されたＷ／Ｏ／Ｗ多相エマルジョン化合物は下記を含んでいた：
0004155600.tif 000002
上記の化合物は実施例に記載のプロセス（ｖｉ）によって調製された。
第１賦形剤物質として脂肪酸エステルを有しており、さらに非イオン性界面活性剤を含有する野外で試験された水性化合物は下記を含んでいた：
0004155600.tif 000003
上記の化合物は実施例に記載のプロセス（ｖｉｉ）によって調製された。コロイド状粒子を含有する野外で試験された水性化合物は下記を含んでいた：
0004155600.tif 000004
上記の化合物は実施例に記載のプロセス（ｉｘ）によって調製された。第１賦形剤物質として脂肪酸エステル及び第２賦形剤物質として大豆レシチン（４５％リン脂質、Ａｖａｎｔｉ）を含有する野外で試験された水性化合物は下記を含んでいた：
0004155600.tif 000005
上記の化合物は実施例に記載のプロセス（ｘ）によって調製された。野外で試験された乾燥化合物は下記を含んでいた：
0004155600.tif 000006
Ａｅｒｏｓｉｌ  ｂｌｅｎｄ１：Ａｅｒｏｓｉｌ  ＭＯＸ−８０  ＋  Ａｅｒｏｓｉｌ  ＭＯＸ−１７０（１：１）
上記の化合物は実施例６４において乾燥顆粒化合物のために記載されているプロセスによって調製された。
実施例
本発明について説明する以下の実施例では、温室試験を行ってｇｌｙｐｈｏｓａｔｅ組成物の相対除草効果を評価した。比較目的には以下にあげる組成物を使用した：
製剤Ｂ：この製剤は、ｇｌｙｐｈｏｓａｔｅ  ＩＰＡ塩の４１重量％水溶液からなる。この製剤は、米国でＭｏｎｓａｎｔｏ社からＡＣＣＯＲＤ▲Ｒ▼の商標で販売されている。
製剤Ｃ：この製剤は、ｇｌｙｐｈｏｓａｔｅ  ＩＰＡ塩の４１重量％水溶液からなり、共製剤としてポリオキシエチレン（１５）タローアミンをベースにした界面活性剤（Ｍｏｎｓａｎｔｏ社のＭＯＮ  ０８１８）（１５重量％）を含んでいる。この製剤は、カナダでＭｏｎｓａｎｔｏ社からＲＯＵＮＤＵＰ▲Ｒ▼の商標で販売されている。
製剤Ｊ：この製剤は、ｇｌｙｐｈｏｓａｔｅ  ＩＰＡ塩の４１重量％からなり、同時に界面活性剤を含んでいる。この製剤は、米国でＭｏｎｓａｎｔｏ社からＲＯＵＮＤＵＰ▲Ｒ▼  ＵＬＴＲＡの商標で市販されている。
製剤Ｋ：この製剤は、水溶性の乾燥顆粒状製剤であって、ｇｌｙｐｈｏｓａｔｅアンモニウム塩の７５重量％からなり、同時に界面活性剤を含んでいる。この製剤は、オーストラリアでＭｏｎｓａｎｔｏ社からＲＯＵＮＤＵＰ▲Ｒ▼  ＤＲＹの商標で販売されている。
製剤Ｂ、ＣおよびＪ：この製剤は、その１リットル当たりに３５６グラムのｇｌｙｐｈｏｓａｔｅ同等物（３５６ｇ  ａ．ｅ．／ｌ）を含んでいる。
製剤Ｋ：この製剤は、その１キログラム当たりに６８０グラムのｇｌｙｐｈｏｓａｔｅ同等物（６８０ｇ  ａ．ｅ．／ｋｇ）を含んでいる。
本実施例にあげた組成物にはさまざまな適合賦形剤が使用されている。その具体例は、次の表によって確認することができる：
0004155600.tif 000007
0004155600.tif 000008
0004155600.tif 000009
Ｆｌｕｏｒａｄ  ＦＣ−１３５は、３Ｍ社の製品パンフレットおよび製品ハンドブックには総称名でしか表示されていないが、３Ｍ社のＪ．ＬｉｎｅｒｔとＪ．Ｎ．Ｃｈａｓｍａｎが、Ａｍｅｒｉｃａｎ  Ｐａｉｎｔ  ＆  Ｃｏａｔｉｎｇ  Ｊｏｕｒｎａｌの１９９３年１２月２０日号に発表した論文、「再被覆性に対するフッ素系界面活性剤の効果」および３Ｍ社の販売用資料に再録されている内容よれば、その物質は、
Ｃ8Ｆ17ＳＯ2ＮＨ（ＣＨ2）3Ｎ+（ＣＨ3）3Ｉ-
であることが確認されている。
Ｆｌｕｏｒａｄ  ＦＣ−７５４は、
Ｃ8Ｆ17ＳＯ2ＮＨ（ＣＨ2）3Ｎ+（ＣＨ3）3ＣＩ-
ヨウ化物イオンが塩化物イオンに代わっている点を除けば、Ｆｌｕｏｒａｄ  ＦＣ−１３５と同一であると信じられる。
脂肪アルコールエトキシレート界面活性剤は、本実施例では、Ｉｎｔｅｒｎａｔｉｏｎａｌ  Ｃｏｓｍｅｔｉｃ  Ｉｎｇｒｅｄｉｅｎｔ  Ｄｉｃｔｉｏｎａｒｙ、第６版、１９９５年（Ｃｏｓｍｅｔｉｃ，Ｔｏｉｌｅｔｒｙ  ａｎｄ  Ｆｒａｇｒａｎｃｅ  Ａｓｓｏｃｉａｔｉｏｎ，Ｗａｓｈｉｎｇｔｏｎ，ＤＣ）に記載されている総称名で表記されている。それらはさまざまな製造者から供給されており、相互に交換可能である。例をあげると：
Ｌａｕｒｅｔｈ−２３：Ｂｒｉｊ  ３５（ＩＣＩ）、Ｔｒｙｃｏｌ  ５９６４（Ｈｅｎｋｅｌ）。
Ｃｅｔｅｔｈ−１０：Ｂｒｉｊ  ５６（ＩＣＩ）。
Ｃｅｔｅｔｈ−２０：Ｂｒｉｊ  ５８（ＩＣＩ）。
Ｓｔｅａｒｅｔｈ−１０：Ｂｒｉｊ  ７６（ＩＣＩ）。
Ｓｔｅａｒｅｔｈ−２０：Ｂｒｉｊ  ７８（ＩＣＩ）、Ｅｍｔｈｏｘ  ５８８８−Ａ（Ｈｅｎｋｅｌ）、ＳＴＡ−２０（Ｈｅｔｅｒｅｎｅ）。
Ｓｔｅａｒｅｔｈ−３０：ＳＴＡ−３０（Ｈｅｔｅｒｅｎｅ）。
Ｓｔｅａｒｅｔｈ−１００：Ｂｒｉｊ  ７００（ＩＣＩ）。
Ｃｅｔｅａｒｅｔｈ−１５：ＣＳ−１５（Ｈｅｔｅｒｅｎｅ）。
Ｃｅｔｅａｒｅｔｈ−２０：ＣＳ−２０（Ｈｅｔｅｒｅｎｅ）。
Ｃｅｔｅａｒｅｔｈ−２７：Ｐｌｕｒａｆａｃ  Ａ−３８（ＢＡＳＦ）。
Ｃｅｔｅａｒｅｔｈ−５５：Ｐｌｕｒａｆａｃ  Ａ−３９（ＢＡＳＦ）。
Ｏｌｅｔｈ−２：Ｂｒｉｊ  ９２（ＩＣＩ）。
Ｏｌｅｔｈ−１０：Ｂｒｉｊ  ９７（ＩＣＩ）。
Ｏｌｅｔｈ−２０：Ｂｒｉｊ  ９８（ＩＣＩ）、Ｔｒｙｃｏｌ  ５９７１（Ｈｅｎｋｅｌ）。
適合界面活性剤が、永またはその他の溶媒に溶かした溶液として供給される場合は、使用量は真の界面活性剤自体に対して計算したものであり、「供給される溶液」を基準にしたものではない。たとえば、ＦＣ−１３５は、５０％の真の界面活性剤、３３％のイソプロピルアルコールおよび１７％の水からなる形で供給されている。従って、ここで述べる０．１％ｗ／ｗ  Ｆｌｕｏｒａｄ  ＦＣ−１３５を含む組成物を得るため、１００ｇの組成物に対して供給される製品０．２ｇを添加した。それに対して、レシチンの量は、すべて、使用したレシチンの試料中に含まれるリン脂質の含量と無関係に、供給される製品を基準にした量で記載してある。
本実施例の噴霧乾燥組成物は、リストした賦形剤成分以外に外因性化学物質として、たとえばｇｌｙｐｈｏｓａｔｅ  ＩＰＡ塩を含んでいた。外因性化学物質の量は、９３Ｌ／ｈａの噴霧量で使用した場合、ヘクタール当たりのグラム数（ｇ／ｈａ）が所要散布量になるように選定した。各組成物に対して数種類の外因性化学物質散布量を使用した。このように、噴霧組成物の試験の実施に当たっては、特に断らない限り、外因性化学物質濃度はその散布量に直接比例して変化させたが、賦形製剤濃度は、外因性化学物質の散布量が違っても一定に保持された。
濃縮な組成物を試験する場合は、水で希釈するか水に溶解または分散させて噴霧組成物とした。濃縮な組成物から調製したこれらの噴霧組成物では、賦形製剤濃度を外因性化学物質の濃度に合わせて変化させた。
本実施例に記載の噴霧組成物に関しては、特に断らない限り、次にあげる（ｉ）から（ｉｉｉ）のうちの１つの方法によって調製した。
（ｉ）レシチンまたはリン脂質を含まない組成物の場合、水性組成物は、ゆっくり攪拌しながら製剤成分を単に混合するだけで調製した。
（ｉｉ）粉末状レシチンを１００ｍｌのびんに秤り取り、０．４ｍｌのクロロホルムに溶解した。得られた溶液を空気乾燥するとレシチンの薄い膜が残るので、それに３０ｍｌの脱イオン水を加えた。びんとその内容物を、２．４ｍｌのチップを備えたＦｉｓｈｅｒ  Ｄｉｓｍｅｍｂｒａｔｏｒ，Ｍｏｄｅｌ  ５５０に移し、出力レベルを８にセットして３分間連続的に超音波を照射した。続いて、生成したレシチンの水性分散液を室温まで冷却し、レシチンの貯蔵液を得た。この貯蔵液は、あとで、必要に応じて他の製剤成分と混合した。いくつかの事例では、本実施例に示したように、ある種の製剤成分は、超音波を照射する前に、水中のレシチンに加え、レシチンとこれらの製剤成分とを一緒に超音波照射した。理論的にはどうであれ、製剤成分とレシチンとを超音波照射することにより、その製剤成分の少なくとも一部は、レシチンに存在するリン脂質によって形成されるベシクルやその他の会合体の中に閉じこめられるか、そうでない場合は、結合または捕捉されるものと考えられる。
（ｉｉｉ）超音波を照射する前にレシチンのクロロホルム溶液を作る段階を省略する場合以外は、方法（ｉｉ）に従った。そうでない場合は、粉末状のレシチンをビーカーに入れ、水を加えてビーカーと内容物に超音波を照射した。
本実施例のレシチンを含む濃縮な組成物の場合、調製法は次にあげる（ｉｖ）または（ｖ）のいずれか、または、いくつかの事例では下記の方法（ｘ）によった。
（ｉｖ）秤量した前記タイプのレシチン粉末をビーカーに入れ、所要最終濃度に要する量の脱イオン水を加えた。つづいて、ビーカーとその内容物を、２．４ｍｌのプローブチップを備えたＦｉｓｈｅｒ  Ｄｉｓｍｅｍｂｒａｔｏｒ，Ｍｏｄｅｌ  ５５０に移し、出力レベルを８にセットして５分間連続的に超音波を照射した。得られたレシチン分散液を基礎とし、これに、ゆっくり攪拌しながらその他の製剤成分を加えて水性濃縮製剤を作った。これらの製剤成分を添加する順序は変えた。その場合、いくつかの事例で、濃縮製剤の物理的な安定性への影響が認められた。Ｆｌｕｏｒａｄ  ＦＣ−１３５またはＦＣ−７５４といったフッ素系有機界面活性剤を含めようとする場合は、まずそれを添加し、それから、もし必要なら他の界面活性剤を加え、そのあとで外因性化学物質を加えた。使用する外因性化学物質がｇｌｙｐｈｏｓａｔｅ  ＩＰＡ塩の場合は、ｐＨ４．４ないし４．６において、６２重量％溶液（４５％ａ．ｅ．）の形で加えた。必要に応じて水で最終調整した。いくつかの事例では、濃縮製剤のある種の製剤成分は、超音波照射後よりむしろ照射前に加えてレシチンと一緒に超音波照射した。
（ｖ）指示されたタイプの粉末を秤量してビーカーに移し、脱イオン水を加えた。その量は、後で詳しく述べる超音波照射後に、好適な濃度、標準的には１０ないし２０％ｗ／ｗ、典型的には１５％ｗ／ｗのレシチン貯蔵液が得られる量とした。つづいて、ビーカーとその内容物を、２．４ｃｍのプローブチップを備えたＦｉｓｈｅｒ  Ｄｉｓｍｅｍｂｒａｔｏｒ，Ｍｏｄｅｌ  ５５０にセットした。プローブチップは、冷却ができるよう、パルスの間隔を１分、パルス持続時間を１５秒に設定した。パルスの出力レベルを８にセットした。合計３分間（１２パルスに相当する時間）照射した後、必要に応じて脱イオン水を加え、生成レシチン貯蔵液を所要濃度に調整した。水性濃縮製剤は、下記製剤成分を適当な割合で混合して調製した。添加した順序は、標準的には下に記載する順序とし、いくつかの例では変更した。その場合、濃縮製剤の物理的な安定性に影響が認められた：（ａ）外因性化学物質、たとえばｇｌｙｐｈｏｓａｔｅ  ＩＰＡ塩の６２％ｗ／ｗをｐＨ４．４−４．６で；（ｂ）レシチン貯蔵液；（ｃ）必要に応じてその他の製剤成分；および（ｄ）水。
実施例の多くが、本発明の水性濃縮組成物を明らかにしている。特に指示しない限り、これらの水性濃縮組成物は、次に述べる一般的な手順（ｖｉ）ないし（ｉｘ）によって調製した。
（ｖｉ）水中油中水滴型（Ｗ／Ｏ／Ｗ）複合エマルジョンを以下のようにして調製した。まず、油中水滴型エマルジョンを調製した。すなわち、必要量の選択した油と第１の乳化剤（本実施例では「乳化剤＃１」と呼ぶ）とをよく混合した。ｇｌｙｐｈｏｓａｔｅを内部水相に含む製剤を調製したい場合は、ｇｌｙｐｈｏｓａｔｅのＩＰＡ塩の濃縮溶液（６２％ｗ／ｗ）を計量し、ゆっくり攪拌しながら油と第１乳化剤の混合物に加えて均質にした。次に、内部水相に必要な量の水を加えて油中水滴型のエマルジョンとし、最後に、高せん断型ミキサー、典型的には、目の細かいｅｍｕｌｓｏｒ  ｓｃｒｅｅｎを備えたＳｉｌｖｅｒｓｏｎ  Ｌ４ＲＴ−Ａミキサーを使用し、１０，０００ｒｐｍで３分間混合した。次に、ゆっくり攪拌しながら、必要量の第２の乳化剤（本実施例では「乳化剤＃２」と呼ぶ）を油中水滴型エマルジョンに加えて均質にした。外側水相にｇｌｙｐｈｏｓａｔｅを含む製剤を調製したい場合は、ｇｌｙｐｈｏｓａｔｅ  ＩＰＡ塩の濃縮な（６２％ｗ／ｗ）水溶液を計り取り、ゆっくり攪拌しながら、油中水滴型エマルジョンと第２乳化剤との混合物に加えた。水中油中水滴型エマルジョン組成物を完成するために、外側水相に必要な量の水を加えた。最後に、高せん断型ミキサー、典型的には、目の大きさが中位のｅｍｕｌｓｏｒ  ｓｃｒｅｅｎを備えたＳｉｌｖｅｒｓｏｎ  Ｌ４ＲＴ−Ａミキサーを使用し、７，０００ｒｐｍで３分間混合した。
（ｖｉｉ）水中油滴型（Ｏ／Ｗ）エマルジョンは次のようにして調製した。必要量の選択した油と界面活性剤（いくつかの事例では、処方（ｖｉ）で述べた第２の乳化剤に相当するため、本実施例では、場合によって「乳化剤＃２」と呼ぶ）をよく混合した。環境温度において、選択した界面活性剤の流動性が十分でない時は混合する前に加温して流動性を確保した。ｇｌｙｐｈｏｓａｔｅ  ＩＰＡ塩の濃縮（６２％ｗ／ｗ）水溶液を計量し、攪拌しながら界面活性剤と油の混合物に加えた。必要量の水を加えて、ｇｌｙｐｈｏｓａｔｅとその他の製剤成分の濃度を希望する水準に調整した。最後に、高せん断型ミキサー、典型的には、目の大きさが中のｅｍｕｌｓｏｒ  ｓｃｒｅｅｎを備えたＳｉｌｖｅｒｓｏｎ  Ｌ４ＲＴ−Ａミキサーを使用し、７，０００ｒｐｍで３分間混合した。
（ｖｉｉｉ）油成分を有し界面活性剤を含む水溶液は次のようにして調製した。秤量した界面活性剤に、ｇｌｙｐｈｏｓａｔｅ  ＩＰＡ塩の濃縮（６２Ｗ／Ｗ）溶液を所要量加えた。環境温度において、選択した界面活性剤の流動性が十分でない時は、ｇｌｙｐｈｏｓａｔｅ溶液を加える前に加温して流動性を確保した。必要量の水を加えて、ｇｌｙｐｈｏｓａｔｅとその他の製剤成分の濃度を所要濃度に調整した。最後に、高せん断型ミキサー、典型的には、目の大きさが中位のｅｍｕｌｓｏｒ  ｓｃｒｅｅｎを備えたＳｉｌｖｅｒｓｏｎ  Ｌ４ＲＴ−Ａミキサーを使用し、７０００ｒｐｍで３分間混合した。
（ｉｘ）コロイド状の粒子を含む組成物に対しては、選択した所要重量のコロイド粒子をｇｌｙｐｈｏｓａｔｅ  ＩＰＡ塩の濃縮（６２％ｗ／ｗ）溶液に加え、冷却しながら攪拌して均質にした。得られた懸濁液に、選択した１種類または複数種類の界面活性剤を所要量加えた。添加に先だって界面活性剤を加温して流動性を確保した。ステアリン酸ブチルのような油を組成物に含ませた場合は、油をまず界面活性剤と混合し、それから界面活性剤と油の混合物を懸濁液に加えた。水性濃縮物を完成するため、必要量の水を加え、ｇｌｙｐｈｏｓａｔｅとその他の製剤成分の濃度を所要の水準に調整した。最後に、高せん断型ミキサー、典型的には、目の大きさが中のｅｍｕｌｓｏｒ  ｓｃｒｅｅｎを備えたＳｉｌｖｅｒｓｏｎ  Ｌ４ＲＴ−Ａミキサーを使用し、７，０００ｒｐｍで３分間混合した。（ｘ）レシチンとステアリン酸ブチルを含む水性濃縮製剤を調製する方法は、レシチンを含む他の濃縮物に対する方法とは異なる。すなわち、穏やかに攪拌しながら、製剤容器に入れた脱イオン水に外因性化学物質、たとえばｇｌｙｐｈｏｓａｔｅ  ＩＰＡ塩を最初に加えた。それから、攪拌を続けながら（レシチン以外の）選択した界面活性剤を加え、予備的な外因性化学物質／界面活性剤の混合物を作った。環境温度において、選択した界面活性剤の流動性が十分でない時は、加える順序を上とは違う順序にした。すなわち、まず、流動性のない界面活性剤を、もし組成物に必要であれば、（レシチン以外の）他の界面活性剤と一緒に水に加え、それから振とう式加熱浴中で５５℃に２時間加熱した。得られた混合物を冷却し、それから穏やかに攪拌しながら外来の薬剤を加えて予備的な外因性化学物質／界面活性剤の混合物を作った。選択したレシチンを秤り取り、先に調製した予備的な外因性化学物質／界面活性剤の混合物に加え、攪拌しながら塊を小さく砕いた。混合物を約１時間放置してレシチンを水和させ、つづいて、ステアリン酸ブチルを加え、相分離が起こらなくなるまで攪拌を続けた。つづいて、混合物を微量流動装置（Ｍｉｃｒｏｆｌｕｉｄｉｃｓ  Ｉｎｔｅｒｎａｔｉｏｎａｌ  Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ，Ｍ−１１０Ｆ型）に移し、１０，０００ｐｓｉ（６９ＭＰａ）で３ないし５サイクル微量流動化させた。１サイクルごとに製剤容器を微量流動化混合物ですすいだ。最終サイクルで、完成組成物を乾燥した清浄なビーカーに集めた。
特に指示しない限り、次に述べる方法を使用して本実施例の組成物を試験し、除草効果を決定した。
記載した植物種の種子を、８５ｍｍ正四角形のポット中の、あらかじめ蒸気滅菌し、徐放性１３−１３−１４ＮＰＫ肥料を３．６ｋｇ／ｍ３の割合で加えた土壌混合物に播種した。ポットを地下灌漑の温室中に置いた。発芽して約１週間後に苗を間引き、健康でないものや異常なものを除外し、一様な試験ポットを得た。
植物は、試験期間中１日当たり最低１４時間光を受ける温室中に維持した。自然光が１日量の要件を満たさない時は、約４７５ミクロアインシュタインの人工光を使用して不足分を補った。曝露温度は精密には制御しなかったが、日中の平均温度は約２７℃、そして夜間は約１８℃であった。植物は試験期間を通して地下灌漑により適度の土壌水分を確保した。
ポットは、３回繰り返しの完全に無作為な実験計画の中で異なった処理を割り振られた。後で処理の効果を評価するための基準として１組のポットは無処理のままとした。
ｇｌｙｐｈｏｓａｔｅ組成物の散布は、１６６キロパスカル（ｋＰａ）の圧力で１ヘクタール当たり９３リットル（９３ｌ／ｈａ）噴霧する、校正済みの９５０１Ｅノズルを持つトラック噴霧器で行った。処理後、ポットは評価の準備ができるまで温室に戻した。処理は希釈した水性組成物を使用して行った。これらの組成物は、直接それらの製剤成分から、またはあらかじめ製剤された濃縮組成物を水で希釈することにより、噴霧組成物として調製することができよう。
除草効果を評価するため、試験対象植物は、すべてただ１人の熟練者によって検査され、各処置の有効性は未処理植物と比較しながら目で測定され、阻止百分率で記録された。阻止率０％は効果がないことを意味し、阻止率１００％は試験植物すべてが死滅したことを意味する。ほとんどの場合、８５％以上の阻止率は、標準的な除草目的の使用では合格と判断されるが、実施例の場合のような温室試験では、組成物間の効果の違いを見極めやすいよう、阻止率が８５％より低くなるような散布量で組成物を散布するのが普通である。
実施例１
ｇｌｙｐｈｏｓａｔｅ  ＩＰＡ塩を含む逆（油中水滴型）エマルジョン製剤は、次のようにして調製した。選択した油２３５ｇに大豆レシチン１５ｇ（２０％リン脂質、Ａｖａｎｔｉ）を溶解し油供給液を得た。秤量した油供給液をＷａｒｉｎｇのブレンダーに入れ、高いせん断下にｇｌｙｐｈｏｓａｔｅ  ＩＰＡ塩の濃縮（６２％ｗ／ｗ）な水溶液少量を速やかに加え、噴霧可能な油中水滴エマルジョンを調製した。油供給液とｇｌｙｐｈｏｓａｔｅ塩の正確な量は、目的とする散布量によって変化した。噴霧体積９３Ｌ／ｈａにおいて、散布量１００ｇ  ａ．ｅ．／ｈａの場合、ｇｌｙｐｈｏｓａｔｅ塩溶液０．１２ｇを４９．９ｇの油供給液に添加した。より高い散布量では、散布量に比例してｇｌｙｐｈｏｓａｔｅ塩溶液の量を増やし、調製するエマルジョンの全重量は５０ｇで一定とした。使用した油供給液の組成を表１ａに示す。
0004155600.tif 000010
Ｖｅｌｖｅｔｌｅａｆ（Ａｂｕｔｉｌｏｎ  ｔｈｅｏｐｈｒａｓｔｉ，ＡＢＵＴＨ）およびＪａｐａｎｅｓｅ  ｍｉｌｌｅｔ（Ｅｃｈｉｎｏｃｈｌｏａ  ｃｒｕｓ−ｇａｌｌｉ，ＥＣＨＣＦ）を栽培し、それから上記標準法に従って処理した。ＡＢＵＴＨについては植え付けてから１４日後に、ＨＣＨＣＦについては１７日後に噴霧組成物を散布した。それから１９日後に除草阻止効果を評価した。
処理を比較するため、製剤Ｃを水性噴霧液として９３Ｌ／ｈａの散布量で散布した。各処理の全反復試験の結果の平均を表１ｂに示す。
0004155600.tif 000011
この実施例の油中水滴型組成物は、高い除草効果を示さなかった。
実施例２
表２ａに示すようなｇｌｙｐｈｏｓａｔｅ  ＩＰＡ塩と賦形剤成分を含む水性噴霧組成物を調製した。すべての組成物について大豆レシチン（２０％リン脂質、Ａｖａｎｔｉ）を使用し、手順（ｉｉｉ）に従った。
0004155600.tif 000012
Ｖｅｌｖｅｔｌｅａｆ（Ａｂｕｔｉｌｏｎ  ｔｈｅｏｐｈｒａｓｔｉ，ＡＢＵＴＨ）およびＪａｐａｎｅｓｅ  ｍｉｌｌｅｔ（Ｅｃｈｉｎｏｃｈｌｏａ  ｃｒｕｓ−ｇａｌｌｉ，ＥＣＨＣＦ）を栽培し、それから上記標準法に従って処理した。ＡＢＵＴＨについては植え付けてから１８日後に、ＨＣＨＣＦについては２１日後に噴霧組成物を散布し、それから１８日後に除草阻止効果を評価した。
組成物２−０１から２−１７に加えて、製剤ＢおよびＣとＦｌｕｏｒａｄ  ＦＣ−１３５をタンク内で種々の濃度に混合して噴霧組成物を調製した。処理を比較するため、製剤ＢおよびＣ単独、およびこれらと０．５％Ｓｉｌｗｅｔ  Ｌ−７７をタンク内で混合したものを散布した。各処理の全反復試験の結果の平均を表２ｂに示す。
0004155600.tif 000013
0004155600.tif 000014
この試験において、０．２５％レシチンに０．１％カプリン酸メチルを添加し、カプリン酸メチルとレシチンを一緒に超音波照射した場合、ＨＣＨＣＦに対しては増強効果が認められたのに対して、ＡＢＵＴＨに対しては認められなかった（組成物２−１６と２−０４を比較）。
実施例３
この実施例では、実施例２の組成物２−０１ないし２−１７、および製剤ＢおよびＣとＦｌｕｏｒａｄ  ＦＣ−１３５とをタンク混合したものを試験した。アメリカキンゴジカ（Ｓｉｄａ  Ｓｐｉｎｏｓａ、ＳＩＤＳＰ）を栽培し、それから上記標準法に従って処理した。噴霧組成物は、ＳＩＤＳＰを植え付けてから２２日後に散布し、それから１９日後に除草阻止効果を評価した。
処理を比較するため、製剤ＢおよびＣ単独、およびこれらと０．５％Ｓｉｌｗｅｔ  Ｌ−７７をタンク内で混合したものを散布した。各処理の全反復試験の結果の平均を表３に示す。
0004155600.tif 000015
0004155600.tif 000016
0004155600.tif 000017
この試験で、製剤ＢおよびＣは、ＳＩＤＳＰに対して極めて高い除草効果を示した。そのため、増強効果を確認することは困難であった。しかし、０．１％カプリン酸メチル（組成物２−１６）は、０．２５％レシチンを含む組成物（２−０４）の効果を増強した。
実施例４
表４ａに示すようなｇｌｙｐｈｏｓａｔｅ  ＩＰＡ塩と賦形剤成分を含む水性噴霧組成物を調製した。すべての組成物について大豆レシチン（２０％リン脂質、Ａｖａｎｔｉ）を使用し、手順（ｉｉｉ）に従った。
0004155600.tif 000018
Ｖｅｌｖｅｔｌｅａｆ（Ａｂｕｔｉｌｏｎ  ｔｈｅｏｐｈｒａｓｔｉ，ＡＢＵＴＨ）およびＪａｐａｎｅｓｅ  ｍｉｌｌｅｔ（Ｅｃｈｉｎｏｃｈｌｏａ  ｃｒｕｓ−ｇａｌｌｉ，ＥＣＨＣＦ）を栽培し、それから上記標準法に従って処理した。ＡＢＵＴＨについては植え付けてから１９日後に、ＨＣＨＣＦについては２１日後に噴霧組成物を散布し、それから１７日後に除草阻止効果を評価した。
組成物４−０１から４−１９に加えて、製剤ＢおよびＣとＦｌｕｏｒａｄ  ＦＣ−１３５をタンク内で２つの濃度に混合して噴霧組成物を調製した。処理を比較するため、製剤ＢおよびＣ単独、およびこれらと０．５％Ｓｉｌｗｅｔ  Ｌ−８００をタンク内で混合したものを散布した。各処理の全反復試験の結果の平均を表４ｂに示す。
0004155600.tif 000019
0004155600.tif 000020
この試験において、レシチンとＦｌｕｏｒａｄ  ＦＣ−１３５を含む組成物およびレシチンを含み、Ｆｌｕｏｒａｄ  ＦＣ−１３５を含まない組成物（４−１３ないし４−１５）にカプリン酸メチルを添加すると、ＡＢＵＴＨに対して除草効果の向上が認められたが、ＥＣＨＣＦに対してはほとんど効果を示さなかった。
実施例５
表５ａに示すようなｇｌｙｐｈｏｓａｔｅ  ＩＰＡ塩と賦形剤成分を含む水性噴霧組成物を調製した。すべての組成物について大豆レシチン（２０％リン脂質、Ａｖａｎｔｉ）を使用し、手順（ｉｉｉ）に従った。
0004155600.tif 000021
Ｖｅｌｖｅｔｌｅａｆ（Ａｂｕｔｉｌｏｎ  ｔｈｅｏｐｈｒａｓｔｉ，ＡＢＵＴＨ）、Ｊａｐａｎｅｓｅ  ｍｉｌｌｅｔ（Ｅｃｈｉｎｏｃｈｌｏａ  ｃｒｕｓ−ｇａｌｌｉ，ＥＣＨＣＦ）およびアメリカキンゴジカ（Ｓｉｄａ  Ｓｐｉｎｏｓａ、ＳＩＤＳＰ）を栽培し、それから上記標準法に従って処理した。ＡＢＵＴＨについては植え付けてから１９日後に、ＨＣＨＣＦについては２２日後に噴霧組成物を散布した。ＳＩＤＳＰの植栽日に関する記録は見られなかった。散布して２０日後に除草阻止効果を評価した。
組成物５−０１から５−１９に加えて、製剤ＢおよびＣとＦｌｕｏｒａｄ  ＦＣ−１３５をタンク内で種々の濃度に混合して噴霧組成物を調製した。処理を比較するため、製剤ＢおよびＣ単独を散布した。各処理の全反復試験の結果の平均を表５ｂに示す。
0004155600.tif 000022
0004155600.tif 000023
0004155600.tif 000024
レシチンおよびＦｌｕｏｒａｄ  ＦＣ−１３５を含む組成物にカプリン酸メチルを加えると、ＥＣＨＣＦおよびＳＩＤＳＰに対する効果が向上した（組成５−１６と５−１３を比較）。
実施例６
表６ａに示すようなｇｌｙｐｈｏｓａｔｅ  ＩＰＡ塩と賦形剤成分を含む水性濃縮組成物を調製した。すべての濃縮組成物は水中油中水滴型の複合エマルジョンであって、乳化剤＃１としてＳｐａｎ８０またはＢｒｉｊ９２（Ｏｌｅｔｈ−２）、乳化剤＃２としてＳｐａｎ８０／Ｔｗｅｅｎ８０のブレンドを使用し、手順（ｖｉ）に従って調製した。
0004155600.tif 000025
Ｖｅｌｖｅｔｌｅａｆ（Ａｂｕｔｉｌｏｎ  ｔｈｅｏｐｈｒａｓｔｉ，ＡＢＵＴＨ）およびＪａｐａｎｅｓｅ  ｍｉｌｌｅｔ（Ｅｃｈｉｎｏｃｈｌｏａ  ｃｒｕｓ−ｇａｌｌｉ，ＥＣＨＣＦ）を栽培し、それから上記標準法に従って処理した。ＡＢＵＴＨについては植え付けてから１４日後に、ＨＣＨＣＦについては１７日後に噴霧組成物を散布し、それから１９日後に除草阻止効果を評価した。
処理を比較するため、製剤ＣおよびＪを散布した。各処理の全反復試験の結果の平均を表６ｂに示す。
0004155600.tif 000026
0004155600.tif 000027
油としてＯｒｃｈｅｘを使用した組成物（６−０１，６−０４，６−０７）と比較して、ステアリン酸ブチルを使用した対応組成物（６−０２，６−０５，６−０８）の方がさらに大きな除草効果を示した。
実施例７
表７ａに示すようなｇｌｙｐｈｏｓａｔｅ  ＩＰＡ塩と賦形剤成分を含む水性濃縮組成物を調製した。すべての濃縮組成物は水中油中水滴型の複合エマルジョンであって、乳化剤＃１としてＳｐａｎ８０、乳化剤＃２としてＳｐａｎ８０／Ｔｗｅｅｎ８０のブレンドを使用し、手順（ｖｉ）に従って調製した。
0004155600.tif 000028
Ｖｅｌｖｅｔｌｅａｆ（Ａｂｕｔｉｌｏｎ  ｔｈｅｏｐｈｒａｓｔｉ，ＡＢＵＴＨ）およびＪａｐａｎｅｓｅ  ｍｉｌｌｅｔ（Ｅｃｈｉｎｏｃｈｌｏａ  ｃｒｕｓ−ｇａｌｌｉ，ＥＣＨＣＦ）を栽培し、それから上記標準法に従って処理した。ＡＢＵＴＨについては植え付けてから１３日後に、ＨＣＨＣＦについては１６日後に噴霧組成物を散布し、それから１９日後に除草阻止効果を評価した。
処理を比較するため、製剤ＣおよびＪを散布した。各処理の全反復試験の結果の平均を表７ｂに示す。
0004155600.tif 000029
0004155600.tif 000030
0004155600.tif 000031
油としてステアリン酸ブチルを持つ多くの組成物が、油としてＯｒｃｈｅｘ７９６を持つ対応組成物より大きな除草効果を示した。
実施例８
表８ａに示すようなｇｌｙｐｈｏｓａｔｅ  ＩＰＡ塩と賦形剤成分を含む水性濃縮組成物を調製した。すべての組成物について大豆レシチン（２０％リン脂質、Ａｖａｎｔｉ）を使用し、手順（ｉｖ）に従った。
0004155600.tif 000032
Ｖｅｌｖｅｔｌｅａｆ（Ａｂｕｔｉｌｏｎ  ｔｈｅｏｐｈｒａｓｔｉ，ＡＢＵＴＨ）およびＪａｐａｎｅｓｅ  ｍｉｌｌｅｔ（Ｅｃｈｉｎｏｃｈｌｏａ  ｃｒｕｓ−ｇａｌｌｉ，ＥＣＨＣＦ）を栽培し、それから上記標準法に従って処理した。ＡＢＵＴＨについては植え付けてから１６日後に、ＨＣＨＣＦについては１３日後に噴霧組成物を散布し、それから２０日後に除草阻止効果を評価した。
ＰＶＡを含む組成物は粘度が高く噴霧困難であったため、除草効果の試験は実施しなかった。処理を比較するため、製剤Ｂ、ＣおよびＪを散布した。各処理の全反復試験の結果の平均を表８ｂに示す。
0004155600.tif 000033
この試験では、レシチンおよびカプリン酸メチルを含む濃縮組成物は、市販標準組成物と同じ除草効果を示さなかった。
実施例９
表９ａに示すようなｇｌｙｐｈｏｓａｔｅ  ＩＰＡ塩と賦形剤成分を含む水性濃縮組成物を調製した。すべての濃縮組成物は、水中油中水滴型の複合エマルジョンであって、乳化剤＃１としてＳｐａｎ８０、乳化剤＃２としてＳｐａｎ８０／Ｔｗｅｅｎ８０のブレンドを使用し、手順（ｉｖ）に従って調製した。大豆レシチン（２０％リン脂質、Ａｖａｎｔｉ）を使用し、手順（ｉｉｉ）に従って調製した。
0004155600.tif 000034
Ｖｅｌｖｅｔｌｅａｆ（Ａｂｕｔｉｌｏｎ  ｔｈｅｏｐｈｒａｓｔｉ，ＡＢＵＴＨ）およびＪａｐａｎｅｓｅ  ｍｉｌｌｅｔ（Ｅｃｈｉｎｏｃｈｌｏａ  ｃｒｕｓ−ｇａｌｌｉ，ＥＣＨＣＦ）を栽培し、それから上記標準法に従って処理した。ＡＢＵＴＨについては植え付けてから１５日後に、ＨＣＨＣＦについては１７日後に噴霧組成物を散布し、それから１９日後に除草阻止効果を評価した。
処理を比較するため、製剤Ｂ、ＣおよびＪを散布した。各処理の全反復試験の結果の平均を表９ｂに示す。
0004155600.tif 000035
0004155600.tif 000036
この実施例の油としてステアリン酸ブチルを使用した場合、オレイン酸メチルと同等またはそれより高い除草効果を示した。
実施例１０
表１０ａに示すようなｇｌｙｐｈｏｓａｔｅ  ＩＰＡ塩と賦形剤成分を含む水性濃縮組成物を調製した。すべての濃縮組成物は、水中油中水滴型の複合エマルジョンであって、乳化剤＃１としてＳｐａｎ８０、乳化剤＃２としてＴｗｅｅｎ２０またはＳｐａｎ８０／Ｔｗｅｅｎ８０のブレンドを使用し、手順（ｉｖ）に従って調製した。
0004155600.tif 000037
Ｖｅｌｖｅｔｌｅａｆ（Ａｂｕｔｉｌｏｎ  ｔｈｅｏｐｈｒａｓｔｉ，ＡＢＵＴＨ）およびＪａｐａｎｅｓｅ  ｍｉｌｌｅｔ（Ｅｃｈｉｎｏｃｈｌｏａ  ｃｒｕｓ−ｇａｌｌｉ，ＥＣＨＣＦ）を栽培し、それから上記標準法にって処理した。ＡＢＵＴＨについては植え付けてから１９日後に、ＨＣＨＣＦについては１６日後に噴霧組成物を散布し、それから２０日後に除草阻止効果を評価した。
処理を比較するため、製剤Ｂ、ＣおよびＪを散布した。各処理の全反復試験の結果の平均を表１０ｂに示す。
0004155600.tif 000038
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この実験において、レシチンおよびステアリン酸ブチルを含むいくつかの組成物は、ＥＣＨＣＦに対して市販の標準製剤ＣおよびＪより優れた性能を示した。しかし、ＡＢＯＴＨに対しては優位性は認められなかった。
実施例１１
表１１ａに示すようなｇｌｙｐｈｏｓａｔｅ  ＩＰＡ塩と賦形剤成分を含む水性濃縮組成物を調製した。これらの濃縮組成物は水中油中水滴型の複合エマルジョンであって、攪拌方法が下に示すようにさまざまに変えた以外、上記の手順（ｖｉ）に従って調製した。
0004155600.tif 000040
（表の脚注）
（＊）攪拌の方法
Ａ  超音波プローブ
Ｂ  Ｓｉｌｖｅｒｓｏｎの装置でｃｏａｒｓｅに設定
Ｃ  Ｓｉｌｖｅｒｓｏｎの装置でｆｉｎｅに設定
Ｄ  超音波プローブ、手による振り混ぜ
Ｖｅｌｖｅｔｌｅａｆ（Ａｂｕｔｉｌｏｎ  ｔｈｅｏｐｈｒａｓｔｉ，ＡＢＵＴＨ）およびＪａｐａｎｅｓｅ  ｍｉｌｌｅｔ（Ｅｃｈｉｎｏｃｈｌｏａ  ｃｒｕｓ−ｇａｌｌｉ，ＥＣＨＣＦ）を栽培し、それから上記標準法に従って処理した。ＡＢＵＴＨおよびＨＣＨＣＦを植え付けてから１７日後に噴霧組成物を散布し、それから２１日後に除草阻止効果を評価した。
処理を比較するため、製剤Ｂ、ＣおよびＪを散布した。試験は２回実施した。各処理の全反復試験の中の２回の試験の平均結果を表１１ｂおよび１１ｃに示す。
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この実施例の複合エマルジョン組成物は、市販標準品に対して優位性は認められなかった。
実施例１２
表１２ａに示すようなｇｌｙｐｈｏｓａｔｅ  ＩＰＡ塩と賦形剤成分を含む水性濃縮組成物を調製した。すべての濃縮組成物は水中油中水滴型の複合エマルジョンであって、乳化剤＃１としてＳｐａｎ８０、乳化剤＃２としてＴｗｅｅｎ２０を使用し、手順（ｉｖ）に従って調製した。組成物１２−０４、１２−０７、１２−０９および１２−１１は、４つの異なるメーカーから入手したステアリン酸ブチルを使って調製した。
0004155600.tif 000045
Ｖｅｌｖｅｔｌｅａｆ（Ａｂｕｔｉｌｏｎ  ｔｈｅｏｐｈｒａｓｔｉ，ＡＢＵＴＨ）およびＪａｐａｎｅｓｅ  ｍｉｌｌｅｔ（Ｅｃｈｉｎｏｃｈｌｏａ  ｃｒｕｓ−ｇａｌｌｉ，ＥＣＨＣＦ）を栽培し、それから上記標準法に従って処理した。ＡＢＵＴＨについては植え付けてから１５日後に、ＨＣＨＣＦについても１５日後に噴霧組成物を散布し、それから２１日後に除草阻止効果を評価した。
処理を比較するため、製剤ＢおよびＪを散布した。各処理の全反復試験の結果の平均を表１２ｂに示す。
0004155600.tif 000046
0004155600.tif 000047
0004155600.tif 000048
油に脂肪酸エステルを使用しなかったこの実施例の組成物は（１２−０５、１２−０６、１２−１５、１２−１６、１２−１８，１２−１９）、脂肪酸エステルを含む組成物より除草効果は劣った。
実施例１３
表１３ａに示すようなｇｌｙｐｈｏｓａｔｅ  ＩＰＡ塩と賦形剤成分を含む水性濃縮組成物を調製した。すべての濃縮組成物は水中油中水滴型の複合エマルジョンであって、乳化剤＃１としてＳｐａｎ８０を使用し、手順（ｉｖ）に従って調製した。
0004155600.tif 000049
Ｖｅｌｖｅｔｌｅａｆ（Ａｂｕｔｉｌｏｎ  ｔｈｅｏｐｈｒａｓｔｉ，ＡＢＵＴＨ）およびＪａｐａｎｅｓｅ  ｍｉｌｌｅｔ（Ｅｃｈｉｎｏｃｈｌｏａ  ｃｒｕｓ−ｇａｌｌｉ，ＥＣＨＣＦ）を栽培し、それから上記標準法に従って処理した。ＡＢＵＴＨについては植え付けてから１７日後に、ＨＣＨＣＦについては１５日後に噴霧組成物を散布し、それから２１日後に除草阻止効果を評価した。
処理を比較するため、製剤Ｂ、ＣおよびＪを散布した。各処理の全反復試験の結果の平均を表１３ｂに示す。
0004155600.tif 000050
0004155600.tif 000051
0004155600.tif 000052
この試験で最も効果が高かった組成物は、１３−０８、３１−１６、１３−１７および１３−１８であった。除草効果に対して乳化剤＃２の選択が重要であった。
実施例１４
表１４ａに示すようなｇｌｙｐｈｏｓａｔｅ  ＩＰＡ塩と賦形剤成分を含む水性濃縮組成物を調製した。濃縮組成物１４−０１ないし１４−１７は、水中油中水滴型の複合エマルジョンで、乳化剤＃２としてＴｗｅｅｎ２０を使用し、手順（ｖｉ）に従って調製した。濃縮組成物１４−１８は水中油滴型エマルジョンで、手順（ｖｉｉ）に従って調製した。
0004155600.tif 000053
Ｖｅｌｖｅｔｌｅａｆ（Ａｂｕｔｉｌｏｎ  ｔｈｅｏｐｈｒａｓｔｉ，ＡＢＵＴＨ）およびＪａｐａｎｅｓｅ  ｍｉｌｌｅｔ（Ｅｃｈｉｎｏｃｈｌｏａ  ｃｒｕｓ−ｇａｌｌｉ，ＥＣＨＣＦ）を栽培し、それから上記標準法に従って処理した。ＡＢＵＴＨについては植え付けてから１９日後に、ＨＣＨＣＦについては２２日後に噴霧組成物を散布し、それから２１日後に除草阻止効果を評価した。
処理を比較するため、製剤Ｂ、ＣおよびＪを散布した。各処理の全反復試験の結果の平均を表１４ｂに示す。
0004155600.tif 000054
0004155600.tif 000055
この実施例のほとんどの組成物が、ＡＢＵＴＨに対して市販の標準的な製剤ＣおよびＪより優れた性能を示した。乳化剤＃１としてＳｕｒｆｙｎｏｌ  １０４を使用した組成物１４−１３は特に効果的であった。
実施例１５
表１５ａに示すようなｇｌｙｐｈｏｓａｔｅ  ＩＰＡ塩と賦形剤成分を含む水性濃縮組成物を調製した。すべての濃縮組成物は水中油中水滴型の複合エマルジョンであり、手順（ｖｉ）に従って調製した。
0004155600.tif 000056
Ｖｅｌｖｅｔｌｅａｆ（Ａｂｕｔｉｌｏｎ  ｔｈｅｏｐｈｒａｓｔｉ，ＡＢＵＴＨ）およびＪａｐａｎｅｓｅ  ｍｉｌｌｅｔ（Ｅｃｈｉｎｏｃｈｌｏａ  ｃｒｕｓ−ｇａｌｌｉ，ＥＣＨＣＦ）を栽培し、それから上記標準法に従って処理した。ＡＢＵＴＨについては植え付けてから１９日後に、ＨＣＨＣＦについては２２日後に噴霧組成物を散布し、それから２０日後に除草阻止効果を評価した。
処理を比較するため、製剤Ｂ、ＣおよびＪを散布した。各処理の全反復試験の結果の平均を表１５ｂに示す。
0004155600.tif 000057
0004155600.tif 000058
この実施例のいくつかの組成は、市販の標準的な組成物ＣおよびＪより優れた性能を示した。
実施例１６
表１６ａに示すようなｇｌｙｐｈｏｓａｔｅ  ＩＰＡ塩と賦形剤成分を含む水性濃縮組成物を調製した。すべての濃縮組成物は水中油中水滴型の複合エマルジョンであり、（ｖｉ）に従って調製した。
0004155600.tif 000059
Ｖｅｌｖｅｔｌｅａｆ（Ａｂｕｔｉｌｏｎ  ｔｈｅｏｐｈｒａｓｔｉ，ＡＢＵＴＨ）およびＪａｐａｎｅｓｅ  ｍｉｌｌｅｔ（Ｅｃｈｉｎｏｃｈｌｏａ  ｃｒｕｓ−ｇａｌｌｉ，ＥＣＨＣＦ）を栽培し、それから上記標準法に従って処理した。ＡＢＵＴＨについては植え付けてから１６日後に、ＨＣＨＣＦについては１８日後に噴霧組成物を散布し、それから１９日後に除草阻止効果を評価した。
処理を比較するため、製剤Ｂ、ＣおよびＪを散布した。各処理の全反復試験の結果の平均を表１６ｂに示す。
0004155600.tif 000060
0004155600.tif 000061
この実施例の複合エマルジョンは、いずれも今回の研究に使用した両市販標準組成物に対して優位性は認められなかった。
実施例１７
表１７ａに示すようなｇｌｙｐｈｏｓａｔｅ  ＩＰＡ塩と賦形剤成分を含む水性濃縮組成物を調製した。すべての濃縮組成物は、水中油中水滴型の複合エマルジョンであり、乳化剤＃１としてＳｐａｎ８０を使用し、手順（ｖｉ）に従って調製した。油中水滴型のエマルジョンは、次の表の「混合方法（Ｐｒｏｃｅｓｓ）」の欄に指示されているような異なる混合装置を使って調製した。
0004155600.tif 000062
Ｖｅｌｖｅｔｌｅａｆ（Ａｂｕｔｉｌｏｎ  ｔｈｅｏｐｈｒａｓｔｉ，ＡＢＵＴＨ）およびＪａｐａｎｅｓｅ  ｍｉｌｌｅｔ（Ｅｃｈｉｎｏｃｈｌｏａ  ｃｒｕｓ−ｇａｌｌｉ，ＥＣＨＣＦ）を栽培し、それから上記標準法に従って処理した。ＡＢＵＴＨについては植え付けてから２０日後に、ＨＣＨＣＦについては２２日後に噴霧組成物を散布し、それから２０日後に除草阻止効果を評価した。各処理の全反復試験の結果の平均を表１７ｂに示す。
0004155600.tif 000063
0004155600.tif 000064
複合エマルジョン組成物１７−０１ないし１７−０５を調製する際の混合装置の選択が、今回の研究における除草効果に対していくらか影響を及ぼしているように思われる。
実施例１８
表１８ａに示すようなｇｌｙｐｈｏｓａｔｅ  ＩＰＡ塩と賦形剤成分を含む水性濃縮組成物を調製した。濃縮組成物１８−０１ないし１８−１５は、水中油中水滴型の複合エマルジョンであり、手順（ｖｉ）に従って調製した。濃縮組成物１８−１６および１８−１７は、油中水滴型エマルジョンで、手順（ｖｉｉ）に従って調製した。
0004155600.tif 000065
Ｖｅｌｖｅｔｌｅａｆ（Ａｂｕｔｉｌｏｎ  ｔｈｅｏｐｈｒａｓｔｉ，ＡＢＵＴＨ）およびＪａｐａｎｅｓｅ  ｍｉｌｌｅｔ（Ｅｃｈｉｎｏｃｈｌｏａ  ｃｒｕｓ−ｇａｌｌｉ，ＥＣＨＣＦ）を栽培し、それから上記標準法に従って処理した。ＡＢＵＴＨについては植え付けてから１７日後に、ＨＣＨＣＦについては１８日後に噴霧組成物を散布し、それから１７日後に除草阻止効果を評価した。
処理を比較するため、製剤Ｂ、ＣおよびＪを散布した。各処理の全反復試験の結果の平均を表１８ｂに示す。
0004155600.tif 000066
0004155600.tif 000067
ステアリン酸ブチルを含むこの実施例の単純なエマルジョン組成物（１８−１６および１８−１７）は、同じ乳化剤＃２を持つ複合エマルジョン組成物と少なくとも同等の除草効果を示した。
実施例１９
表１９ａに示すようなｇｌｙｐｈｏｓａｔｅ  ＩＰＡ塩と賦形剤成分を含む水性濃縮組成物を調製した。これらの濃縮組成物は、水中油中水滴型の多重エマルジョンであり、上記の手順（ｖｉ）に従って調製した。
0004155600.tif 000068
0004155600.tif 000069
Ｖｅｌｖｅｔｌｅａｆ（Ａｂｕｔｉｌｏｎ  ｔｈｅｏｐｈｒａｓｔｉ，ＡＢＵＴＨ）およびＪａｐａｎｅｓｅ  ｍｉｌｌｅｔ（Ｅｃｈｉｎｏｃｈｌｏａ  ｃｒｕｓ−ｇａｌｌｉ，ＥＣＨＣＦ）を栽培し、それから上記標準法に従って処理した。ＡＢＵＴＨについては植え付けてから３５日後に、ＨＣＨＣＦについては３３日後に噴霧組成物を散布し、それから１７日後に除草阻止効果を評価した。
処理を比較するため、製剤Ｂ、ＣおよびＪを散布した。各処理の全反復試験の結果の平均を表１９ｂに示す。
0004155600.tif 000070
0004155600.tif 000071
この実施例の水中油中水滴型エマルジョンの除草効果、特にＥＣＨＣＦに対する除草効果には、かなり大きな変動が認められた。最も効果が高かったのは、１９−０８、１９−１０、１９−１２、１９−１４および１９−１６であった。これらはすべてＣ16-18アルキルエーテル型界面活性剤、Ｃｅｔｅａｒｅｔｈ−５５を含んでいた。１９−０９、１９−１１、１９−１３、１９−１５および１９−１７のように、Ｃｅｔｅａｒｅｔｈ−５５をＴｅｒｇｉｔｏｌ１５−Ｓ−３０、Ｃ12-15２級アルキルエーテル型界面活性剤で置き換えると、少なくともＥＣＨＣＦに対する除草効果は、ほとんどの事例で大幅に低下した。
実施例２０
表２０ａに示すようなｇｌｙｐｈｏｓａｔｅ  ＩＰＡ塩と賦形剤成分を含む水性濃縮組成物を調製した。濃縮組成物２０−０１および２０−０２は、水中油中水滴型の複合エマルジョンであり、乳化剤＃１としてＳｐａｎ８０を使用し、手順（ｖｉ）に従って調製した。濃縮組成物２０−０３ないし２０−１２および２０−１４ないし２０−１７は、水中油滴型エマルジョンであり、手順（ｖｉｉ）に従って調製した。濃縮組成物２０−１３は、濃縮水溶液であり、手順（ｖｉｉｉ）に従って調製した。次の表の中で「乳化剤＃２」と指示されている成分は、界面活性剤成分である。
0004155600.tif 000072
Ｖｅｌｖｅｔｌｅａｆ（Ａｂｕｔｉｌｏｎ  ｔｈｅｏｐｈｒａｓｔｉ，ＡＢＵＴＨ）およびＪａｐａｎｅｓｅ  ｍｉｌｌｅｔ（Ｅｃｈｉｎｏｃｈｌｏａ  ｃｒｕｓ−ｇａｌｌｉ，ＥＣＨＣＦ）を栽培し、それから上記標準法に従って処理した。ＡＢＵＴＨについては植え付けてから１７日後に、ＨＣＨＣＦについては１９日後に噴霧組成物を散布し、それから１８日後に除草阻止効果を評価した。
処理を比較するため、製剤Ｂ、ＣおよびＪを散布した。各処理の全反復試験の結果の平均を表２０ｂに示す。
0004155600.tif 000073
0004155600.tif 000074
0004155600.tif 000075
界面活性剤とｇｌｙｐｈｏｓａｔｅ  ａ．ｅ．との比が非常に高い１：１の組成物、２０−１３ないし２０−１７において、明らかに非常に高い除草効果が認められた。活性が高すぎるため、これらの間で活性を比較することは困難であった。ただ、それぞれ、ステアレート−２０およびｏｌｅｔｈ−２０を含む２０−１６および２０−１７は、それぞれＮｅｏｄｏｌ２５−２０およびＮｅｏｄｏｌ２５−１２を含む２０−１４および２０−１５より、ｇｌｙｐｈｏｓａｔｅの散布率が最も低い条件で、ＡＢＵＴＨに対してより大きな効果を示した。
実施例２１
表２１ａに示すようなｇｌｙｐｈｏｓａｔｅ  ＩＰＡ塩と賦形剤成分を含む水性濃縮組成物を調製した。濃縮組成物２１−０１および２１−０２は、水中油中水滴型の複合エマルジョンであり、乳化剤＃１としてＳｐａｎ８０を使用し、手順（ｖｉ）に従って調製した。濃縮組成物２１−０３ないし２１−１２および２１−１４ないし２１−１７は、水中油滴型エマルジョンで、手順（ｖｉｉ）に従って調製した。濃縮組成物２１−１３は、濃縮水溶液であり、手順（ｖｉｉｉ）に従って調製した。次の表の中で「乳化剤＃２」と指示されている成分は、界面活性剤成分である。
0004155600.tif 000076
Ｖｅｌｖｅｔｌｅａｆ（Ａｂｕｔｉｌｏｎ  ｔｈｅｏｐｈｒａｓｔｉ，ＡＢＵＴＨ）およびＪａｐａｎｅｓｅ  ｍｉｌｌｅｔ（Ｅｃｈｉｎｏｃｈｌｏａ  ｃｒｕｓ−ｇａｌｌｉ，ＥＣＨＣＦ）を栽培し、それから上記標準法に従って処理した。ＡＢＵＴＨについては植え付けてから１７日後に、ＨＣＨＣＦについては１９日後に噴霧組成物を散布し、それから１８日後に除草阻止効果を評価した。
処理を比較するため、製剤Ｂ、ＣおよびＪを散布した。各処理の全反復試験の結果の平均を表２１ｂに示す。
0004155600.tif 000077
0004155600.tif 000078
0004155600.tif 000079
それぞれ、ステアレート−２０およびｏｌｅｔｈ−２０を含む２１−１６および２１−１７は、ＡＢＵＴＨに対して非常に高い除草効果を示した。これらの組成物において、界面活性剤とｇｌｙｐｈｏｓａｔｅ  ａ．ｅ．の比が非常に大きい１：１では、これらの組成物と、ステアレート−２０またはｏｌｅｔｈ−２０の代わりにＮｅｏｄｏｌ２５−２０を含む点を除いて類似している組成物（２１−１５）との間の活性の違いははっきりしなかった。
実施例２２
ｇｌｙｐｈｏｓａｔｅ  ＩＰＡ塩及び賦形剤成分を含む水様性濃縮組成物を表２２ａに示すように調整した。濃縮組成物２２−０１及び２２−０２は水／油／水の多様性エマルジョンであり、プロセス（ｉｖ）により調製し、Ｓｐａｎ８０を乳化剤＃１として使用した。濃縮組成物２２−０３及び２２−１６は油／水エマルジョンであり、プロセス（ｖｉｉ）により調製した。
0004155600.tif 000080
Ｖｅｌｖｅｔｌｅａｆ（Ａｂｕｔｉｌｏｎ  ｔｈｅｏｐｈｒａｓｔｉ，ＡＢＵＴＨ）及びＪａｐａｎｅｓｅ  ｍｉｌｌｅｔ（Ｅｃｈｉｎｏｃｈｌｏａ  ｃｒｕｓ−ｇａｌｌｉ，ＥＣＨＣＦ）植物は上記標準法により栽培し処理した。ＡＢＵＴＨを植えて１７日後、及びＥＣＨＣＦを植えて１９日後に噴霧組成物を散布し、除草阻害を適用後１７日に評価した。
処方Ｂ、Ｃ及びＪを比較用処理法として適用した。結果は、各処理を複数実施した平均値を表２２ｂに示す。
0004155600.tif 000081
0004155600.tif 000082
本実施例において、エマルジョン組成物のいずれも市販の標準物から得た場合より除草効果が高い値を示した。
実施例２３
ｇｌｙｐｈｏｓａｔｅ  ＩＰＡ塩及び賦形剤成分を含む水様性濃縮組成物を表２３ａに示すように調整した。濃縮組成物２３−０１及び２３−０２は水／油／水の多様性エマルジョンであり、プロセス（ｖｉ）により調製し、Ｓｐａｎ８０を乳化剤＃１として使用した。濃縮組成物２３−０３から２３−１７は油／水エマルジョンであり、プロセス（ｖｉｉ）により調製した。
0004155600.tif 000083
Ｖｅｌｖｅｔｌｅａｆ（Ａｂｕｔｉｌｏｎ  ｔｈｅｏｐｈｒａｓｔｉ，ＡＢＵＴＨ）及びＪａｐａｎｅｓｅ  ｍｉｌｌｅｔ（Ｅｃｈｉｎｏｃｈｌｏａ  ｃｒｕｓ−ｇａｌｌｉ，ＥＣＨＣＦ）植物は上記標準法により栽培し処理した。噴霧組成物のアプリケーションは、ＡＢＵＴＨを植えて２０日後、及びＥＣＨＣＦを植えて２２日後に作成し、除草阻害は適用の１５日後に評価した。
処方Ｂ、Ｃ及びＪを比較用処理法として適用した。結果は、各処理を複数実施した平均値とし、表２３ｂに示す。
0004155600.tif 000084
0004155600.tif 000085
0004155600.tif 000086
本試験において、除草効果の全体的レベルは極めて高く、このために、市販標準品における増強作用を示すあらゆるエマルジョン組成物についての測定が困難となった。
実施例２４
ｇｌｙｐｈｏｓａｔｅ  ＩＰＡ塩及び賦形剤成分を含む水様性濃縮組成物を表２４ａに示すように調整した。濃縮組成物はすべて油／水の多様性エマルジョンであり、プロセス（ｖｉｉ）により調製した。
0004155600.tif 000087
Ｖｅｌｖｅｔｌｅａｆ（Ａｂｕｔｉｌｏｎ  ｔｈｅｏｐｈｒａｓｔｉ，ＡＢＵＴＨ）及びＪａｐａｎｅｓｅ  ｍｉｌｌｅｔ（Ｅｃｈｉｎｏｃｈｌｏａ  ｃｒｕｓ−ｇａｌｌｉ，ＥＣＨＣＦ）植物は上記標準法により栽培し処理した。噴霧組成物のアプリケーションは、ＡＢＵＴＨ及びＥＣＨＣＦを植えて１６日後に作成し、除草阻害は適用の１９日後に評価した。
処方Ｂ、Ｃ及びＪを比較用処理法として適用した。結果は、各処理を複数実施した平均値とし、表２４ｂに示す。
0004155600.tif 000088
0004155600.tif 000089
グリフォスフェートａ．ｃ．に対する界面活性剤の重量／重量比は約１：１．５であり、ステアレート２０及びｏｌｅｔｈ２０（それぞれ２４−０４及び２４−０５）はネオドール２５−２０（２４−０３）含有物と同様にＡＢＵＴＨに対する除草効果を示した。
実施例２５
グリフォスフェート含有噴霧化合物を、タンク混合処方Ｂ、及びブチルステアレートを使用する処方Ｃにより調製し、表２５に示す。
Ｖｅｌｖｅｔｌｅａｆ（Ａｂｕｔｉｌｏｎ  ｔｈｅｏｐｈｒａｓｔｉ，ＡＢＵＴＨ）及びＪａｐａｎｅｓｅ  ｍｉｌｌｅｔ（Ｅｃｈｉｎｏｃｈｌｏａ  ｃｒｕｓ−ｇａｌｌｉ，ＥＣＨＣＦ）植物は上記標準法により栽培し処理した。ＡＢＵＴＨ及びＥＣＨＣＦを植えて１６日後に噴霧組成物を散布し、適用の後１７日目に除草阻害を評価した。
各処理をすべて複数回実施し、これを平均した結果を表２５に示す。
0004155600.tif 000090
驚くことに、極めて低濃度のブチルステアレートを処方Ｂに添加した場合、今回の試験における除草効果を増強した。
実施例２６
ｇｌｙｐｈｏｓａｔｅ  ＩＰＡ塩及び賦形剤成分を含む水様性濃縮組成物を表２６ａに示すように調整した。濃縮組成物はすべて油／水の多様性エマルジョンであり、プロセス（ｖ）は、大豆レシチン（４５％フォスフォリピド、Ａｖａｎｔｉ）を使用し、すべての組成物に対して実施した。
0004155600.tif 000091
Ｖｅｌｖｅｔｌｅａｆ（Ａｂｕｔｉｌｏｎ  ｔｈｅｏｐｈｒａｓｔｉ，ＡＢＵＴＨ）及びＪａｐａｎｅｓｅ  ｍｉｌｌｅｔ（Ｅｃｈｉｎｏｃｈｌｏａ  ｃｒｕｓ−ｇａｌｌｉ，ＥＣＨＣＦ）植物は上記標準法により栽培し処理した。噴霧組成物のアプリケーションは、ＡＢＵＴＨ及びＥＣＨＣＦを植えて１６日後に作成し、除草阻害は適用の１５日後に評価した。
処方Ｊを比較用処理法として適用した。結果は、各処理を複数実施した平均値とし、表２６ｂに示す。
0004155600.tif 000092
0004155600.tif 000093
この試験の場合は極めて良好に実施でき、特にＥＣＨＣＦの場合は、レシチン及びブチルスレアレートを含有する濃縮物の場合に優れた結果となった。
実施例２７
ｇｌｙｐｈｏｓａｔｅ  ＩＰＡ塩及び賦形剤成分を含む水様性濃縮組成物を表２７ａに示すように調整した。濃縮組成物はすべて油／水の多様性エマルジョンであり、プロセス（ｖｉｉ）により調製した。
0004155600.tif 000094
Ｖｅｌｖｅｔｌｅａｆ（Ａｂｕｔｉｌｏｎ  ｔｈｅｏｐｈｒａｓｔｉ，ＡＢＵＴＨ）及びＪａｐａｎｅｓｅ  ｍｉｌｌｅｔ（Ｅｃｈｉｎｏｃｈｌｏａ  ｃｒｕｓ−ｇａｌｌｉ，ＥＣＨＣＦ）植物は上記標準法により栽培し処理した。噴霧組成物のアプリケーションは、ＡＢＵＴＨ及びＥＣＨＣＦを植えて１６日後に作成し、除草阻害は適用の２１日後に評価した。
処方Ｂ、Ｃ及びＪを比較用処理法として適用した。結果は、各処理を複数実施した平均値とし、表２７ｂに示す。
0004155600.tif 000095
0004155600.tif 000096
この試験においては、グリフォスフェートａ．ｃ．に対する界面活性剤の重量／重量比は約１：１．５であり、ステアレート２０及びｏｌｅｔｈ２０（それぞれ２７−０４及び２７−０５）はネオドール２５−２０（２７−０３）含有物と同様にＡＢＵＴＨ及びＥＣＨＣＦに対する場合よりも高い除草効果を示した。
実施例２８
ｇｌｙｐｈｏｓａｔｅアンモニウム又はＩＰＡ塩及び賦形剤成分を含む水様性濃縮組成物を表２８ａに示すように調整した。濃縮組成物２８−０１は水／油／水の多様性エマルジョンであり、プロセス（ｖｉ）により調製し、Ｓｐａｎ８０を乳化剤＃１として使用した。濃縮組成物２８−０２から２８−１１は油／水エマルジョンであり、プロセス（ｖｉｉ）により調製した。濃縮組成物２８−１２から２８−１６は水様性濃縮組成物であり、プロセス（ｖｉｉｉ）により調製し、以後に「乳化剤＃２」として示す組成物は界面活性剤組成物とした。
0004155600.tif 000097
Ｖｅｌｖｅｔｌｅａｆ（Ａｂｕｔｉｌｏｎ  ｔｈｅｏｐｈｒａｓｔｉ，ＡＢＵＴＨ）及びＪａｐａｎｅｓｅ  ｍｉｌｌｅｔ（Ｅｃｈｉｎｏｃｈｌｏａ  ｃｒｕｓ−ｇａｌｌｉ，ＥＣＨＣＦ）植物は上記標準法により栽培し処理した。噴霧組成物のアプリケーションは、ＡＢＵＴＨ及びＥＣＨＣＦを植えて１７日後に作成し、除草阻害は適用の２０日後に評価した。
処方Ｂ、Ｃ及びＪを比較用処理法として適用した。各処理を複数実施し、その結果を平均して表２８ｂに示す。
0004155600.tif 000098
0004155600.tif 000099
ステアレート２０又はｏｌｅｔｈ２０（２８−０５、２８−０６、２８−１０、２８−１１、２８−１５、２８−１６）を含有する組成物は、一般に、ネオドール２５−２０を含有する対照物（２８−０４、２８−０９、２８−１４）と比較して、少なくともＡＢＵＴＨよりは優れた除草効果を示した。少量のブチルステアレートが存在すると、ＡＢＵＴＨに対する効果が増強される傾向にあった（２８−０５及び２８−０６を２８−１５及び２８−１６と比較した場合）。
実施例２９
ｇｌｙｐｈｏｓａｔｅ  ＩＰＡ塩及び賦形剤成分を含む水様性濃縮組成物を表２９ａに示すように調整した。濃縮組成物２９−０１は水／油／水の多様性エマルジョンであり、プロセス（ｖｉ）により調製し、Ｓｐａｎ８０を乳化剤＃１として使用した。濃縮組成物２９−０３から２９−１４、２９−１６、及び２９−１７は油／水エマルジョンであり、プロセス（ｖｉｉ）により調製した。濃縮組成物２９−０９から２９−１３、及び２９−１５は水様性濃縮組成物であり、プロセス（ｖｉｉｉ）により調製した。
0004155600.tif 000100
Ｖｅｌｖｅｔｌｅａｆ（Ａｂｕｔｉｌｏｎ  ｔｈｅｏｐｈｒａｓｔｉ，ＡＢＵＴＨ）及びＪａｐａｎｅｓｅ  ｍｉｌｌｅｔ（Ｅｃｈｉｎｏｃｈｌｏａ  ｃｒｕｓ−ｇａｌｌｉ，ＥＣＨＣＦ）植物は上記標準法により栽培し処理した。噴霧組成物のアプリケーションは、ＡＢＵＴＨ及びＥＣＨＣＦを植えて１７日後に作成し、除草阻害は適用の１８日後に評価した。
処方Ｂ、Ｃ及びＪを比較用処理法として適用した。各処理を複数実施し、その結果を平均して表２９ｂに示す。
0004155600.tif 000101
0004155600.tif 000102
今回の試験では、Ｃ16-18アルキルエーテル界面活性剤（ｏｌｅｔｈ２０、ｃｅｔｅａｒｅｔｈ２７又はｃｅｔｅａｒｅｔｈ５５）を含有する組成物の場合に最大の除草効果を示した。
実施例３０
ｇｌｙｐｈｏｓａｔｅ  ＩＰＡ塩及び賦形剤成分を含む水様性濃縮組成物を表３０ａに示すように調整した。すべては油／水の多様性エマルジョンであり、プロセス（ｖｉｉ）により調製した。
0004155600.tif 000103
Ｖｅｌｖｅｔｌｅａｆ（Ａｂｕｔｉｌｏｎ  ｔｈｅｏｐｈｒａｓｔｉ，ＡＢＵＴＨ）及びＪａｐａｎｅｓｅ  ｍｉｌｌｅｔ（Ｅｃｈｉｎｏｃｈｌｏａ  ｃｒｕｓ−ｇａｌｌｉ，ＥＣＨＣＦ）植物は上記標準法により栽培し処理した。噴霧組成物のアプリケーションは、ＡＢＵＴＨ及びＥＣＨＣＦを植えて１５日後に作成し、除草阻害は適用の２３日後に評価した。
処方Ｂ、Ｃ及びＪを比較用処理法として適用した。結果は、各処理を複数実施した平均値とし、表３０ｂに示す。
0004155600.tif 000104
0004155600.tif 000105
この試験における全体的活性はきわめて高く、組成物間における除草効果の差異を明確に識別することは困難である。
実施例３１
ｇｌｙｐｈｏｓａｔｅ  ＩＰＡ塩及び賦形剤成分を含む水様性濃縮組成物を表３１ａに示すように調整した。すべては油／水の多様性エマルジョンであり、プロセス（ｖｉｉ）により調製した。
0004155600.tif 000106
Ｖｅｌｖｅｔｌｅａｆ（Ａｂｕｔｉｌｏｎ  ｔｈｅｏｐｈｒａｓｔｉ，ＡＢＵＴＨ）及びＪａｐａｎｅｓｅ  ｍｉｌｌｅｔ（Ｅｃｈｉｎｏｃｈｌｏａ  ｃｒｕｓ−ｇａｌｌｉ，ＥＣＨＣＦ）植物は上記標準法により栽培し処理した。噴霧組成物のアプリケーションは、ＡＢＵＴＨ及びＥＣＨＣＦを植えて１５日後に作成し、除草阻害は適用の２０日後に評価した。
処方Ｂ、Ｃ及びＪを比較用処理法として適用した。各処理を複数実施し、その結果を平均して表３１ｂに示す。
0004155600.tif 000107
0004155600.tif 000108
0004155600.tif 000109
１％ブチルステアレート及び１０％ｏｌｅｔｈ２０含有の組成物３１−０４（ｇｌｙｐｈｏｓａｔｅ  ａ．ｅ．に対する界面活性剤の重量／重量比は約１：１．５）は、１％ブチルステアレート及び１０％ネオドール２５−２０を含有する組成物３１−０３よりも辛うじて高い除草効果を示した。しかし、ｇｌｙｐｈｏｓａｔｅに対する界面活性剤の比率がこのように高い場合は、いずれもきわめて良好な効果を示した。驚くことに、ブチルステアレート及びｏｌｅｔｈ２０の濃度が有意に低い場合は、このような高い性能が顕著な程度に維持された。ブチルステアレートを０．２５％まで低下させ、ｏｌｅｔｈ２０を２．５％まで低下させた場合（ｇｌｙｐｈｏｓａｔｅ  ａ．ｅ．に対する界面活性剤の比は約１：６）は、組成物３１−０６のように、除草効果は尚市販の標準処方Ｃ及びＪから得た値とほぼ同等になった。
実施例３２
ｇｌｙｐｈｏｓａｔｅ  ＩＰＡ塩及び賦形剤成分を含む水様性濃縮組成物を表３２ａに示すように調製した。濃縮組成物３２−０１から３２−０８及び３２−１１から３２−１６は、油／水エマルジョンであり、プロセス（ｖｉｉ）により調製した。濃縮組成物３２−０９及び３２−１０は水様性濃縮物であり、プロセス（ｖｉｉｉ）により調製した。
0004155600.tif 000110
Ｖｅｌｖｅｔｌｅａｆ（Ａｂｕｔｉｌｏｎ  ｔｈｅｏｐｈｒａｓｔｉ，ＡＢＵＴＨ）及びＪａｐａｎｅｓｅ  ｍｉｌｌｅｔ（Ｅｃｈｉｎｏｃｈｌｏａ  ｃｒｕｓ−ｇａｌｌｉ，ＥＣＨＣＦ）植物は上記標準法により栽培し処理した。噴霧組成物のアプリケーションは、ＡＢＵＴＨ及びＥＣＨＣＦを植えて１２日後に作成し、除草阻害は適用の１６日後に評価した。
処方Ｂ、Ｃ及びＪを比較用処理法として適用した。結果は、各処理を複数実施した平均値とし、表３２ｂに示す。
0004155600.tif 000111
0004155600.tif 000112
１５％ｇｌｙｐｈｏｓａｔｅ  ａ．ｅ．を含有する組成物（３２−１５）及び０．２５％ブチルステアレート共存下の２．５％ｏｌｅｔｈ２０において、再度、極めて高い除草効果が認められた。５％アルキルエーテル界面活性剤を含む１５％ｇｌｙｐｈｏｓａｔｅ  ａ．ｅ．組成物と、０．２５％ブチルステアレートを比較した場合は、以下に示す順番で効果が低下した：ｏｌｅｔｈ２０（３２−１４）＞セテス−２０（３２−０５）＞ネオドール２５−２０（３２−０３）＝ラウレース−２３（６７−０４）。
実施例３３
ｇｌｙｐｈｏｓａｔｅ  ＩＰＡ塩及び賦形剤成分を含む水様性濃縮組成物を表３３ａに示すように調製した。すべては油／水エマルジョンであり、プロセス（ｖｉｉ）により調製した。
0004155600.tif 000113
Ｖｅｌｖｅｔｌｅａｆ（Ａｂｕｔｉｌｏｎ  ｔｈｅｏｐｈｒａｓｔｉ，ＡＢＵＴＨ）及びＪａｐａｎｅｓｅ  ｍｉｌｌｅｔ（Ｅｃｈｉｎｏｃｈｌｏａ  ｃｒｕｓ−ｇａｌｌｉ，ＥＣＨＣＦ）植物は上記標準法により栽培し処理した。噴霧組成物のアプリケーションは、ＡＢＵＴＨ及びＥＣＨＣＦを植えて１４日後に作成し、除草阻害は適用の１６日後に評価した。
処方Ｂ、Ｃ及びＪを比較用処理法として適用した。結果は、各処理を複数実施した平均値とし、表３３ｂに示す。
0004155600.tif 000114
0004155600.tif 000115
ブチルステアレートを含有し、ｏｌｅｔｈ２０又はステアレート２０のいずれかを含有する組成物は、市販の標準処方Ｃ及びＪと比較した場合に極めて高い性能水準を示した。
実施例３４
ｇｌｙｐｈｏｓａｔｅ  ＩＰＡ塩及び賦形剤成分を含む水様性濃縮組成物を表３４ａに示すように調製した。すべては油／水エマルジョンであり、プロセス（ｖｉｉ）により調製した。
0004155600.tif 000116
Ｖｅｌｖｅｔｌｅａｆ（Ａｂｕｔｉｌｏｎ  ｔｈｅｏｐｈｒａｓｔｉ，ＡＢＵＴＨ）及びＪａｐａｎｅｓｅ  ｍｉｌｌｅｔ（Ｅｃｈｉｎｏｃｈｌｏａ  ｃｒｕｓ−ｇａｌｌｉ，ＥＣＨＣＦ）植物は上記標準法により栽培し処理した。噴霧組成物のアプリケーションは、ＡＢＵＴＨ及びＥＣＨＣＦを植えて１６日後に作成し、除草阻害は適用の１８日後に評価した。
処方Ｂ、Ｃ及びＪを比較用処理法として適用した。結果は、各処理を複数実施した平均値とし、表３４ｂに示す。
0004155600.tif 000117
ブチルステアレートを含有し、ｏｌｅｔｈ２０又はステアレート２０のいずれかを含有する組成物は、市販の標準処方Ｃ及びＪと比較した場合に極めて高い性能水準を示した。
実施例３５
ｇｌｙｐｈｏｓａｔｅ  ＩＰＡ塩及び賦形剤成分を含む水様性濃縮組成物を表３５ａに示すように調製した。組成物３５−０３は水様性の濃縮物であり、プロセス（ｖｉｉｉ）により調製した。組成物３５−０１、３５−０２、及び３５−０４から３５−０９は水様性の液体濃縮物であり、コロイド粒子を含有する水様性の濃縮物であって、プロセス（ｉｘ）により調製した。
0004155600.tif 000118
Ｖｅｌｖｅｔｌｅａｆ（Ａｂｕｔｉｌｏｎ  ｔｈｅｏｐｈｒａｓｔｉ，ＡＢＵＴＨ）及びＪａｐａｎｅｓｅ  ｍｉｌｌｅｔ（Ｅｃｈｉｎｏｃｈｌｏａ  ｃｒｕｓ−ｇａｌｌｉ，ＥＣＨＣＦ）植物は上記標準法により栽培し処理した。噴霧組成物のアプリケーションは、ＡＢＵＴＨ及びＥＣＨＣＦを植えて１４日後に作成し、除草阻害は適用の１７日後に評価した。
処方Ｂ、Ｃ及びＪを比較用処理法として適用した。結果は、各処理を複数実施した平均値とし、表３５ｂに示す。
0004155600.tif 000119
ブチルステアレートを添加してもこの具体例における組成物の除草効果を増強することはなかった（３５−０６を３５−０４と比較し、３５−０９を３５−０７と比較した場合）。
実施例３６
ｇｌｙｐｈｏｓａｔｅ  ＩＰＡ塩及び賦形剤成分を含む水様性濃縮組成物を表３６ａに示すように調製した。プロセス（ｉｉｉ）は、噴霧組成物３６−０１から３６−２２、及び３６−２６から３６−７２までに大豆レシチン（４５％リン脂質、Ａｖａｎｔｉ）を使用して実施した。
0004155600.tif 000120
0004155600.tif 000121
Ｖｅｌｖｅｔｌｅａｆ（Ａｂｕｔｉｌｏｎ  ｔｈｅｏｐｈｒａｓｔｉ，ＡＢＵＴＨ）及びＪａｐａｎｅｓｅ  ｍｉｌｌｅｔ（Ｅｃｈｉｎｏｃｈｌｏａ  ｃｒｕｓ−ｇａｌｌｉ，ＥＣＨＣＦ）植物は上記標準法により栽培し処理した。噴霧組成物のアプリケーションは、ＡＢＵＴＨ及びＥＣＨＣＦを植えて１６日後に作成し、除草阻害は適用の１５日後に評価した。
処方Ｃ及びＪを比較用処理法として適用した。各処理を複数実施し、その結果を平均して表３６ｂに示す。
0004155600.tif 000122
0004155600.tif 000123
市販の標準処方Ｃ及びＪは、今回の試験において、ＡＢＵＴＨ及びＥＣＨＣＦの両者に対しては、３６−２６、３６−２７、３６−３０、３６−３４、３６−３５、３６−５１、及び３６−５７を含む卓越した組成物は、すべてがレシチン、ブチルステアレート及びＭＯＮ０８１８を含む。
実施例３７
ｇｌｙｐｈｏｓａｔｅ  ＩＰＡ塩及び賦形剤成分を含む水様性濃縮組成物を表３７ａに示すように調製した。すべてはコロイド粒子を含有し、プロセス（ｉｘ）により調製した。
ｏｌｅｔｈ２０を含有する組成物は、コロイド粒子の非存在下において、保存に耐えうる安定性を示さなかった。
0004155600.tif 000124
Ｖｅｌｖｅｔｌｅａｆ（Ａｂｕｔｉｌｏｎ  ｔｈｅｏｐｈｒａｓｔｉ，ＡＢＵＴＨ）及びＪａｐａｎｅｓｅ  ｍｉｌｌｅｔ（Ｅｃｈｉｎｏｃｈｌｏａ  ｃｒｕｓ−ｇａｌｌｉ，ＥＣＨＣＦ）植物は上記標準法により栽培し処理した。噴霧組成物のアプリケーションは、ＡＢＵＴＨ及びＥＣＨＣＦを植えて１４日後に作成し、除草阻害は適用の２０日後に評価した。
処方Ｂ及びＪを比較用処理法として適用した。結果は、各処理を複数実施した平均値とし、表３７ｂに示す。
0004155600.tif 000125
0004155600.tif 000126
0004155600.tif 000127
今回の試験では、ｏｌｅｔｈ２０を含有する組成物から極めて高い除草効果が得られ、フリフォセートａ．ｅ．に対する重量／重量の比は約１：１４となり、コロイド粒子により安定化していた。若干の例においては、コロイド粒子が単独で効力増強の大半に寄与していた。組成物３７−０９、はブチルステアレートを含有し、今回の試験において最大の効果を示した。組成物３７−１９は、他のデータから逸脱しており、適用面での問題が疑われる。
実施例３８
ｇｌｙｐｈｏｓａｔｅ  ＩＰＡ塩及び賦形剤成分を含む水様性濃縮組成物を表３８ａに示すように調製した。すべてはプロセス（Ｘ）により調製し、大豆レシチン（４５％リン脂質、Ａｖａｎｔｉ）を使用した。
0004155600.tif 000128
Ｖｅｌｖｅｔｌｅａｆ（Ａｂｕｔｉｌｏｎ  ｔｈｅｏｐｈｒａｓｔｉ，ＡＢＵＴＨ）及びＪａｐａｎｅｓｅ  ｍｉｌｌｅｔ（Ｅｃｈｉｎｏｃｈｌｏａ  ｃｒｕｓ−ｇａｌｌｉ，ＥＣＨＣＦ）植物は上記標準法により栽培し処理した。噴霧組成物のアプリケーションは、ＡＢＵＴＨ及びＥＣＨＣＦを植えて１６日後に作成し、除草阻害は適用の１５日後に評価した。
処方Ｂ及びＪを比較用処理法として適用した。結果は、各処理を複数実施した平均値とし、表３８ｂに示す。
0004155600.tif 000129
今回の試験において、４５０ｇ  ａ．ｅ．／ｈａのｇｌｙｐｈｏｓａｔｅにおける数値から得たデータは信頼できない。適用面での誤差が疑われる。今回の具体例における組成物に含まれるＥｔｈｏｍｅｅｎＴ／２５の高濃度が、レシチン及びブチルステアレートの効果を不明確にする傾向があるが、例えば組成物３８−０５は、抜群の効果を示す。
実施例３９
ｇｌｙｐｈｏｓａｔｅ  ＩＰＡ塩及び賦形剤成分を含む水様性濃縮組成物を表３９ａに示すように調製した。濃縮組成物３９−０１から３９−０４、３９−０６、３９−０８、３９−０９、３９−１１、３９−１２、３９−１４、及び３９−１６は油／水エマルジョンであり、プロセス（ｖｉｉ）により調製した。濃縮組成物３９−０５、３９−０７、３９−１０、３９−１３、３９−１５及び３９−１７は、水様性溶液濃縮物であり、プロセス（ｖｉｉｉ）により調製した。
0004155600.tif 000130
Ｖｅｌｖｅｔｌｅａｆ（Ａｂｕｔｉｌｏｎ  ｔｈｅｏｐｈｒａｓｔｉ，ＡＢＵＴＨ）及びＪａｐａｎｅｓｅ  ｍｉｌｌｅｔ（Ｅｃｈｉｎｏｃｈｌｏａ  ｃｒｕｓ−ｇａｌｌｉ，ＥＣＨＣＦ）植物は上記標準法により栽培し処理した。噴霧組成物のアプリケーションは、ＡＢＵＴＨ及びＥＣＨＣＦを植えて１７日後に作成し、除草阻害は適用の１５日後に評価した。
処方Ｂ、Ｃ及びＪを比較用処理法として適用した。結果は、各処理を複数実施した平均値とし、表３９ｂに示す。
0004155600.tif 000131
0004155600.tif 000132
ブチルステアレートとの併用において、ステアレート２０（組成物３９−０４）はステアレート１０（３９−０３）よりもＡＢＵＴＨに対して高い除草効果を示した。同様に、ｏｌｅｔｈ２０（３９−０９）は、ｏｌｅｔｈ１０（３９−０８）よりも効果が高く、セテス−２０（３９−１２）はセテス−１０（３９−１１）よりも効果が高かった。ブチルステアレートの非存在下では、ｃｅｔｅａｒｅｔｈ５５（３９−１７）はＥＣＨＣＦに対してｃｅｔｅａｒｅｔｈ２７（３９−１５）よりも顕著に低い効果を示したが、ブチルステアレートを含有することにより（３９−１６）、この低い効果を補正する傾向を示した。組成物３９−１４及び３９−１５が、今回の試験におけるその他の組成物と比較して２倍の濃度の賦形剤を含有することに着目すると、ｇｌｙｐｈｏｓａｔｅの濃度も２倍近くなり、これによって噴霧剤としての濃度は同一となった。
実施例４０
ｇｌｙｐｈｏｓａｔｅ  ＩＰＡ塩及び賦形剤成分を含む水様性濃縮組成物を表４０ａに示すように調製した。濃縮組成物４０−０１から４０−０５、４０−０７、４０−０８、４０−１０、及び４０−１２から４０−１６は油／水のエマルジョンであり、プロセス（ｖｉｉ）により調製した。濃縮組成物４０−０６、４０−０９、及び４０−１１は水様性溶液濃縮物であり、プロセス（ｖｉｉｉ）により調製した。
0004155600.tif 000133
Ｖｅｌｖｅｔｌｅａｆ（Ａｂｕｔｉｌｏｎ  ｔｈｅｏｐｈｒａｓｔｉ，ＡＢＵＴＨ）及びＪａｐａｎｅｓｅ  ｍｉｌｌｅｔ（Ｅｃｈｉｎｏｃｈｌｏａ  ｃｒｕｓ−ｇａｌｌｉ，ＥＣＨＣＦ）植物は上記標準法により栽培し処理した。噴霧組成物のアプリケーションは、ＡＢＵＴＨ及びＥＣＨＣＦを植えて１７日後に作成し、除草阻害は適用の１５日後に評価した。
処方Ｂ、Ｃ及びＪを比較用処理法として適用した。結果は、各処理を複数実施した平均値とし、表４０ｂに示す。
0004155600.tif 000134
0004155600.tif 000135
0004155600.tif 000136
ステアレート２０を含有する組成物４０−０４は、特にＥＣＨＣＦに対して除草効果が高く、ラウレース−２３を含有する４０−０２、及びネオドール１−１２を含有する４０−０１よりも除草効果が高いにもかかわらず、ステアレート１０を含有する対照物である４０−０３の性能よりも優れていた。
実施例４１
ｇｌｙｐｈｏｓａｔｅ  ＩＰＡ塩及び賦形剤成分を含む水様性濃縮組成物を表４１ａに示すように調製した。濃縮組成物４１−０１から４１−０７、及び４１−０９から４１−１５は油／水エマルジョンであり、プロセス（ｖｉｉ）により調製した。濃縮組成物４１−０８及び４１−１６は水様性溶液濃縮物であり、プロセス（ｖｉｉｉ）により調製した。
0004155600.tif 000137
Ｖｅｌｖｅｔｌｅａｆ（Ａｂｕｔｉｌｏｎ  ｔｈｅｏｐｈｒａｓｔｉ，ＡＢＵＴＨ）及びＪａｐａｎｅｓｅ  ｍｉｌｌｅｔ（Ｅｃｈｉｎｏｃｈｌｏａ  ｃｒｕｓ−ｇａｌｌｉ，ＥＣＨＣＦ）植物は上記標準法により栽培し処理した。噴霧組成物のアプリケーションは、ＡＢＵＴＨ及びＥＣＨＣＦを植えて１６日後に作成し、除草阻害は適用の１９日後に評価した。
処方Ｂ、Ｃ及びＪを比較用処理法として適用した。結果は、各処理を複数実施した平均値とし、表４１ｂに示す。
0004155600.tif 000138
0004155600.tif 000139
組成物４１−０８は、ｇｌｙｐｈｏｓａｔｅ  ａ．ｅ．に対する重量／重量の比が１：３の単独賦形剤基質を含有しており、ＡＢＵＴＨに対して少なくとも市販標準処方Ｃ及びＪと同等の除草効果を示したが、ＥＣＨＣＦに対する効果はやや弱かった。比較することにより、組成物４１−１６は、単独賦形剤基質がネオドール１−９であって、ｇｌｙｐｈｏｓａｔｅに対する比率が同一であったが、活性は遥かに弱かった。少量の脂肪酸エステルを添加すると、大半のケースにおいて効果を増強しており、特にＥＣＨＣＦに対して効果を増強していた。今回の試験において、一番効果の高い組成物は４１−０１であり、ｏｌｅｔｈ２０及びメチルステアレートを含有していた。ネオドール１−９に添加した場合、ブチルステアレートはメチルステアレート、メチルオレート、及びブチルオレートよりも効果が高かった。ｏｌｅｔｈ２０又はネオドール１−９を添加した場合であっても、硬化油オルケックス７９６はブチルステアレートを効率よく置換することはなかった。
実施例４２
ｇｌｙｐｈｏｓａｔｅ  ＩＰＡ塩及び賦形剤成分を含む水様性濃縮組成物を表４２ａに示すように調製した。濃縮組成物４２−０１、４２−０３、４２−０５から４２−０８、４２−１０及び４２−１４から４２−１７は油／水のエマルジョンであり、プロセス（ｖｉｉ）により調製した。濃縮組成物４２−０２、４２−０４、４２−０９、及び４２−１１から４２−１３は水様性溶液濃縮物であり、プロセス（ｖｉｉｉ）により調製した。組成物の中には表４２ａに示すようにカップリング剤を含有するものもあり、このカップリング剤は界面活性剤と共に添加された。
0004155600.tif 000140
Ｖｅｌｖｅｔｌｅａｆ（Ａｂｕｔｉｌｏｎ  ｔｈｅｏｐｈｒａｓｔｉ，ＡＢＵＴＨ）及びＪａｐａｎｅｓｅ  ｍｉｌｌｅｔ（Ｅｃｈｉｎｏｃｈｌｏａ  ｃｒｕｓ−ｇａｌｌｉ，ＥＣＨＣＦ）植物は上記標準法により栽培し処理した。噴霧組成物のアプリケーションは、ＡＢＵＴＨ及びＥＣＨＣＦを植えて１６日後に作成し、除草阻害は適用の１８日後に評価した。
処方Ｂ、Ｃ、及びＪを比較用処理法として適用した。結果は、各処理を複数実施した平均値とし、表４２ｂに示す。
0004155600.tif 000141
0004155600.tif 000142
Ｃ16-18アルキルエーテル（ｏｌｅｔｈ２０、ｃｅｔｅａｒｅｔｈ２７、ステアレート２０）による除草効果の優位性は、これよりも炭素鎖の短いアルキルエーテル（ネオドール１−９、ラウレース−２３）によりもたらされる除草効果よりも高く、今回の試験でも強く示された。
実施例４３
ｇｌｙｐｈｏｓａｔｅ  ＩＰＡ塩及び賦形剤成分を含む水様性濃縮組成物を表４３ａに示すように調製した。濃縮組成物４３−０１から４３−０７、及び４３−０９から４３−１５は油／水エマルジョンであり、プロセス（ｖｉｉ）により調製した。濃縮組成物４３−０８及び４３−１６は水様性溶液濃縮物であり、プロセス（ｖｉｉｉ）により調製した。
0004155600.tif 000143
Ｖｅｌｖｅｔｌｅａｆ（Ａｂｕｔｉｌｏｎ  ｔｈｅｏｐｈｒａｓｔｉ，ＡＢＵＴＨ）及びＪａｐａｎｅｓｅ  ｍｉｌｌｅｔ（Ｅｃｈｉｎｏｃｈｌｏａ  ｃｒｕｓ−ｇａｌｌｉ，ＥＣＨＣＦ）植物は上記標準法により栽培し処理した。噴霧組成物のアプリケーションは、ＡＢＵＴＨ及びＥＣＨＣＦを植えて１９日後に作成し、除草阻害は適用の１８日後に評価した。
処方Ｂ、Ｃ及びＪを比較用処理法として適用した。結果は、各処理を複数実施した平均値とし、表４３ｂに示す。
0004155600.tif 000144
0004155600.tif 000145
0004155600.tif 000146
ステアレート２０及びｃｅｔｅａｒｅｔｈ２７は、単独賦形剤基質として（それぞれ組成物４３−０８及び４３−１６として）極めて高い除草効果を示したが、特にＥＣＨＣＦに対する増強作用は、この組成物に少量の脂肪酸エステルを添加した際に得られた。
実施例４４
ｇｌｙｐｈｏｓａｔｅ  ＩＰＡ塩及び賦形剤成分を含む水様性濃縮組成物を表４４ａに示すように調製した。プロセス（ｖｉｉ）は濃縮組成物４４−０８に対して実施し、プロセス（Ｘ）は濃縮組成物４４−０１から４４−０７、及び４４−０９に対して、大豆レシチン（４５％リン脂質、Ａｖａｎｔｉ）を使用して調製した。
0004155600.tif 000147
Ｖｅｌｖｅｔｌｅａｆ（Ａｂｕｔｉｌｏｎ  ｔｈｅｏｐｈｒａｓｔｉ，ＡＢＵＴＨ）及びＪａｐａｎｅｓｅ  ｍｉｌｌｅｔ（Ｅｃｈｉｎｏｃｈｌｏａ  ｃｒｕｓ−ｇａｌｌｉ，ＥＣＨＣＦ）植物は上記標準法により栽培し処理した。噴霧組成物のアプリケーションは、ＡＢＵＴＨ及びＥＣＨＣＦを植えて１７日後に作成し、除草阻害は適用の１８日後に評価した。
処方Ｂ及びＣを比較用処理法として適用した。各処理を複数実施し、その結果を平均して表４４ｂに示す。
0004155600.tif 000148
今回の試験条件では、除草効果が極めて高かったが、組成物４４−０１から４４−０４は、効果を識別しやすい傾向があり、ブチルステアレート濃度としての改善度の性能は、０−２％まで上昇した。
実施例４５
ｇｌｙｐｈｏｓａｔｅ  ＩＰＡ塩及び賦形剤成分を含む水様性濃縮組成物を表４５ａに示すように調製した。濃縮組成物４５−０８から４５−１４は油／水エマルジョンであり、プロセス（ｖｉｉ）により調製した。濃縮組成物４５−１５から４５−１７は水様性溶液濃縮物であり、プロセス（ｖｉｉｉ）により調製した。濃縮組成物４５−０１から４５−０７はコロイド粒子を含有し、プロセス（ｉｘ）により調製した。
組成物４５−０８から４５−１７は（すべて１６３ｇａ．ｅ．／ｌのｇｌｙｐｈｏｓａｔｅを含有する）許容可能な貯蔵安定性を示した。しかし、ｇｌｙｐｈｏｓａｔｅ負荷が４００ｇａ．ｅ．／ｌを示す場合（組成物４５−０１から４５−０７のように）、貯蔵安定性を示す組成物は０．５−１％のブチルステアレート及び５−１０％のアルキルエーテル界面活性剤を含有しており、以下に示すようにコロイド粒子を含有する場合以外は作成不可能である。
0004155600.tif 000149
Ｖｅｌｖｅｔｌｅａｆ（Ａｂｕｔｉｌｏｎ  ｔｈｅｏｐｈｒａｓｔｉ，ＡＢＵＴＨ）及びＪａｐａｎｅｓｅ  ｍｉｌｌｅｔ（Ｅｃｈｉｎｏｃｈｌｏａｃ  ｃｒｕｓ−ｇａｌｌｉ，ＥＣＨＣＦ）植物は上記標準法により栽培し処理した。噴霧組成物のアプリケーションは、ＡＢＵＴＨ及びＥＣＨＣＦを植えて１８日後に作成し、除草阻害は適用の１９日後に評価した。
処方Ｂ、Ｃ及びＪを比較用処理法として適用した。結果は、各処理を複数実施した平均値とし、表４５ｂに示す。
0004155600.tif 000150
0004155600.tif 000151
優れた除草効果は、Ｃ16-18アルキルエーテル界面活性剤を含有する組成物（ｃｅｔｅａｒｅｔｈ２０、ステアレート３０、ｏｌｅｔｈ２０、セテス−２０）により得られた。組成物を安定化させるＣ16-18アルキルエーテル界面活性剤、ブチルステアレート、及びコロイド粒子（エアロジル９０）を含有する高負荷（４００ｇａ．ｅ．／ｌ）ｇｌｙｐｈｏｓａｔｅ組成物は、今回の試験において、特に印象的な性能を示した。
実施例４６
ｇｌｙｐｈｏｓａｔｅ  ＩＰＡ塩及び賦形剤成分を含む水様性濃縮組成物を表４６ａに示すように調製した。プロセス（Ｖ）は組成物４６−０１から４６−１２、４６−１５及び４６−１６に対して実施し、プロセス（Ｘ）は組成物４６−１３及び４６−１４に対して実施し、大豆レシチン（４５％リン脂質、Ａｖａｎｔｉ）を使用した。後述するように、若干の組成物に対しては、成分の添加順序にばらつきが認められた。
0004155600.tif 000152
Ｖｅｌｖｅｔｌｅａｆ（Ａｂｕｔｉｌｏｎ  ｔｈｅｏｐｈｒａｓｔｉ，ＡＢＵＴＨ）及びＪａｐａｎｅｓｅ  ｍｉｌｌｅｔ（Ｅｃｈｉｎｏｃｈｌｏａ  ｃｒｕｓ−ｇａｌｌｉ，ＥＣＨＣＦ）植物は上記標準法により栽培し処理した。噴霧組成物のアプリケーションは、ＡＢＵＴＨ及びＥＣＨＣＦを植えて１７日後に作成し、除草阻害は適用の２１日後に評価した。
処方Ｂ、及びＪを比較用処理法として適用した。結果は、各処理を複数実施した平均値とし、表４６ｂに示す。
0004155600.tif 000153
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0004155600.tif 000155
今回の具体例において、大半の濃縮組成物は、処方Ｂによる組成物よりもｇｌｙｐｈｏｓａｔｅの効果を増強したが、今回の試験における市販標準の処方Ｊの効力に等しくはなかった。
実施例４７
ｇｌｙｐｈｏｓａｔｅ  ＩＰＡ塩及び賦形剤成分を含む水様性濃縮組成物を表４７ａに示すように調製した。濃縮組成物４７−０１から４７−０９、４７−１１から４７−１４、４７−１６及び４７−１７は油／水エマルジョンであり、プロセス（ｖｉｉ）により調製した。濃縮組成物４７−１０及び４７−１５は水様性溶液濃縮物であり、プロセス（ｖｉｉｉ）により調製した。
0004155600.tif 000156
Ｖｅｌｖｅｔｌｅａｆ（Ａｂｕｔｉｌｏｎ  ｔｈｅｏｐｈｒａｓｔｉ，ＡＢＵＴＨ）及びＪａｐａｎｅｓｅ  ｍｉｌｌｅｔ（Ｅｃｈｉｎｏｃｈｌｏａ  ｃｒｕｓ−ｇａｌｌｉ，ＥＣＨＣＦ）植物は上記標準法により栽培し処理した。噴霧組成物のアプリケーションは、ＡＢＵＴＨ及びＥＣＨＣＦを植えて２０日後に作成し、除草阻害は適用の１６日後に評価した。
処方Ｂ、Ｃ及びＪを比較用処理法として適用した。各処理を複数実施し、その結果を平均して表４７ｂに示す。
0004155600.tif 000157
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今回の試験では、あらゆる脂肪酸エステルを少量添加しても、ｏｌｅｔｈ２０を含有するｇｌｙｐｈｏｓａｔｅ組成物の除草効果を増強するか、またはこれに相当する組成物は、得られなかった（４７−１０を４７−１１から４７−０９までと比較した場合）。
実施例４８
ｇｌｙｐｈｏｓａｔｅ  ＩＰＡ塩及び賦形剤成分を含む水様性濃縮組成物を表４８ａに示すように調製した。濃縮組成物４８−０１から４８−０９、４８−１１から４８−１４、４８−１６及び４８−１７は油／水のエマルジョンであり、プロセス（ｖｉｉ）により調製した。濃縮組成物４８−１０及び４８−１５は水様性溶液濃縮物であり、プロセス（ｖｉｉｉ）により調製した。
0004155600.tif 000159
Ｖｅｌｖｅｔｌｅａｆ（Ａｂｕｔｉｌｏｎ  ｔｈｅｏｐｈｒａｓｔｉ，ＡＢＵＴＨ）及びＪａｐａｎｅｓｅ  ｍｉｌｌｅｔ（Ｅｃｈｉｎｏｃｈｌｏａ  ｃｒｕｓ−ｇａｌｌｉ，ＥＣＨＣＦ）植物は上記標準法により栽培し処理した。噴霧組成物のアプリケーションは、ＡＢＵＴＨ及びＥＣＨＣＦを植えて１９日後に作成し、除草阻害は適用の１８日後に評価した。
処方Ｂ、Ｃ、及びＪを比較用処理法として適用した。結果は、各処理を複数実施した平均値とし、表４８ｂに示す。
0004155600.tif 000160
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今回の試験では、イソプロピルミリステート（組成物４８−０１）が一番効果の高い脂肪酸エステルであり、ｇｌｙｐｈｏｓａｔｅ組成物においてｏｌｅｔｈ２０（４８−１０）の添加物として試験された。
実施例４９
ｇｌｙｐｈｏｓａｔｅ  ＩＰＡ塩及び賦形剤成分を含む水様性濃縮組成物を表４９ａに示すように調製した。濃縮組成物４９−０１から４９−０９は油／水エマルジョンであり、プロセス（ｖｉｉ）により調製した。濃縮組成物４９−１４から４９−１７は水様性溶液濃縮物であり、プロセス（ｖｉｉｉ）により調製した。
0004155600.tif 000162
Ｖｅｌｖｅｔｌｅａｆ（Ａｂｕｔｉｌｏｎ  ｔｈｅｏｐｈｒａｓｔｉ，ＡＢＵＴＨ）及びＪａｐａｎｅｓｅ  ｍｉｌｌｅｔ（Ｅｃｈｉｎｏｃｈｌｏａ  ｃｒｕｓ−ｇａｌｌｉ，ＥＣＨＣＦ）植物は上記標準法により栽培し処理した。噴霧組成物のアプリケーションは、ＡＢＵＴＨ及びＥＣＨＣＦを植えて２４日後に作成し、除草阻害は適用の１６日後に評価した。
処方Ｂ、Ｃ及びＪを比較用処理法として適用した。各処理を複数実施し、その結果を平均して表４９ｂに示す。
0004155600.tif 000163
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市販組成物Ｊを凌ぐ除草効果は、少なくともＡＢＵＴＨに対しては、４９−０２（ステアレート２０＋ブチルステアレート）、４９−０３（ｃｅｔｅａｒｅｔｈ２０＋ブチルステアレート）、４９−０４（ｃｅｔｅａｒｅｔｈ１５＋ブチルステアレート）、４９−１０（ステアレート２０＋メチルパルミテート）、４９−１１（ｃｅｔｅａｒｅｔｈ２０＋メチルパルミテート）及び４９−１２（ｃｅｔｅａｒｅｔｈ１５＋メチルパルミテート）等、若干の組成物に対して記録されている。脂肪酸エステルを欠いた組成物は、ブチルステアレート又はメチルパルミテートを含有する組成物よりもやや効果が弱かった。
実施例５０
噴霧組成物は、表５０ａに示すように、ｇｌｙｐｈｏｓａｔｅ  ＩＰＡ塩及び賦形剤成分を含むよう調整した。組成物は、成分を単純に混合する方法で調製した。大豆レシチン（４５％リン脂質、Ａｖａｎｔｉ）がここで含まれるが、最初に水中で超音波にかけ、均質の組成物を調製した。４つの異なるｇｌｙｐｈｏｓａｔｅ組成物（表５０ａには示さず）を調製し、噴霧容積９３ｌ／ｈａに適用して計算すると、ｇｌｙｐｈｏｓａｔｅの比率は表５０ｂに示すようになった。
0004155600.tif 000166
Ｖｅｌｖｅｔｌｅａｆ（Ａｂｕｔｉｌｏｎ  ｔｈｅｏｐｈｒａｓｔｉ，ＡＢＵＴＨ）及びＪａｐａｎｅｓｅ  ｍｉｌｌｅｔ（Ｅｃｈｉｎｏｃｈｌｏａ  ｃｒｕｓ−ｇａｌｌｉ，ＥＣＨＣＦ）及びＰｒｉｃｋｙ  ｓｉｄａ（Ｓｉｄａ  ｓｐｉｎｏｓａ、ＳＩＤＳＰ）なる植物を上記標準法により栽培し処理した。ＡＢＵＴＨ及びＥＣＨＣＦを植えて１４日後、及びＳＩＤＳＰを植えて２１日後に噴霧組成物を散布した。除草阻害を適用の１４日後に実施した。
処方Ｂ及びＣを比較用処理法として適用し、工業用ｇｌｙｐｈｏｓａｔｅ  ＩＰＡ塩及びｇｌｙｐｈｏｓａｔｅ  ＩＰＡ塩の市販処方をそれぞれ提示した。結果は、各処理を複数実施した平均値とし、表５０ｂに示す。
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今回の試験で外部化学物質としてｇｌｙｐｈｏｓａｔｅを使用した結果を、以下に示す。ブチルステアレート単独で０．０５％（５０−０５）の場合は、効果を大幅に増強することはなかった。
レシチン及びブチルステアレートの併用（５０−０２）によって極めて顕著な増強効果が得られ、このことからは、以上２つの賦形剤基質間に相互依存性の作用が働いたことが示唆された。
０．０５％なる低濃度のｏｌｅｔｈ２０（５０−０５）は、極めて高い効果を示し、市販の標準物より遥かに高い値となった。０．００５％のブチルステアレート添加（５０−０７）又は０．０１％のメチルオレート添加（５０−０８）によって効果を増強することはなかった。
実施例５１
噴霧組成物を、パラコートジクロライド及び賦形剤成分を含有するように調製した。組成物５１−０１から５１−１２は、活性の異なる成分を使用したことと、適用されている活性化成分から適正に選択した活性化濃度範囲を使用していたこととを除けば、５０−０１から５０−１２までと極めて近似した組成物であった。
Ｖｅｌｖｅｔｌｅａｆ（Ａｂｕｔｉｌｏｎ  ｔｈｅｏｐｈｒａｓｔｉ，ＡＢＵＴＨ）、Ｊａｐａｎｅｓｅ  ｍｉｌｌｅｔ（Ｅｃｈｉｎｏｃｈｌｏａ  ｃｒｕｓ−ｇａｌｌｉ，ＥＣＨＣＦ）、及びｐｒｉｃｌｙ  ｓｉｄａ（Ｓｉｄａ，ＳＩＤＳＰ）なる植物は上記標準法により栽培し処理した。噴霧組成物のアプリケーションは、ＡＢＵＴＨを植えて１４日後、ＥＣＨＣＦを植えて８日後、及びＳＩＤＳＰを植えて２１日目に作成した。除草阻害は適用の１２日後に評価した。
標準物は工業用パラコートジクロライド及びグラモキソン、Ｚｅｎｅｃａの市販パラコート処方を含んでいた。結果は、各処理を複数実施した平均を表５１に示す。
0004155600.tif 000169
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今回の試験において、パラコートを外部化学物質として使用した結果を、以下に要約する。ブチルステアレートは単独で０．０５％（５１−０５）であり、効果を増強することはなかった。
レシチン及びブチルステアレートの併用（５１−０２）は、効果を大幅に増強し、このことが以上２つの賦形剤基質の間に相互依存性の作用が働いたことを示唆していた。
ｏｌｅｔｈ２０は０．０５％の低濃度（５１−０９）で極めて高い効果を示し、市販標準物質から得られた値を遥かに凌いでいた。０．００５％のブチルステアレート（５１−０７）又はメチルオレート（５１−０８）を添加しても、効果をさらに増強することはなかった。
実施例５２
噴霧組成物は、アシフルオルフェンナトリウム塩及び賦形剤成分を含有するよう調製した。組成物５２−０１から５２−１２は、活性の異なる成分を使用したことと、適用されている活性化成分から適正に選択した活性化濃度範囲を使用していたこととを除けば、５０−０１から５０−１２までと極めて近似した組成物であった。
Ｖｅｌｖｅｔｌｅａｆ（Ａｂｕｔｉｌｏｎ  ｔｈｅｏｐｈｒａｓｔｉ，ＡＢＵＴＨ）、Ｊａｐａｎｅｓｅ  ｍｉｌｌｅｔ（Ｅｃｈｉｎｏｃｈｌｏａ  ｃｒｕｓ−ｇａｌｌｉ，ＥＣＨＣＦ）、及びｐｒｉｃｋｌｙ  ｓｉｄａ（Ｓｉｄａ  ｓｐｉｎｏｓａ、ＳＩＤＳＰ）なる植物は、上記標準法により栽培し処理した。噴霧組成物のアプリケーションは、ＡＢＵＴＨを植えて１５日後、ＥＣＨＣＦを植えて９日後、及びＳＩＤＳＰを植えて２２日後に作成した。除草阻害は適用の１０日後に評価した。
標準物は、工業用アシフルオルフェンナトリウム塩及びブレーザー、Ｒｏｈｍ＆Ｈａａｓから入手した市販処方を含んでいた。結果は、各処理を複数回実施した平均値とし、表５２に示す。
0004155600.tif 000171
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今回の試験においてアシフルオルフェンナトリウム塩を外部化学物質として使用した結果を、以下に要約する。
ブチルステアレートは単独で０．０５％（５２−０５）であり、レシチンとの併用物（５２−０２）は、特にＥＣＨＣＦに対して効果を増強した。
ｏｌｅｔｈ２０は０．０５％の低濃度で（５２−０９）市販標準物を遥かに凌ぐ効果を示した。０．００５％のブチルステアレート（５２−０７）及び０．０１％のメチルオレート（５２−０８）を添加しても効果をさらに増強することはなかった。
実施例５３
噴霧組成物は、アスラム及び賦形剤成分を含有するよう調製した。組成物５３−０１から５３−１２は、活性の異なる成分を使用したことと、適用されている活性化成分から適正に選択した活性化濃度範囲を使用していたこととを除けば、５０−０１から５０−１２までと極めて近似した組成物であった。
Ｖｅｌｖｅｔｌｅａｆ（Ａｂｕｔｉｌｏｎ  ｔｈｅｏｐｈｒａｓｔｉ，ＡＢＵＴＨ）、Ｊａｐａｎｅｓｅ  ｍｉｌｌｅｔ（Ｅｃｈｉｎｏｃｈｌｏａ  ｃｒｕｓ−ｇａｌｌｉ，ＥＣＨＣＦ）、及びｐｒｉｃｋｌｙ  ｓｉｄａ（Ｓｉｄａ  ｓｐｉｎｏｓａ，ＳＩＤＳＰ）なる植物は上記標準法により栽培し処理した。噴霧組成物のアプリケーションは、ＡＢＵＴＨを植えて１４日後、ＥＣＨＣＦを植えて１１日後、及びＳＩＤＳＰを植えて２１後に作成した。除草阻害は適用の１４日後に評価した。
標準物は工業用アスラム及びＡｓｕｌｏｘ、Ｒｈｏｎｅ−Ｐｏｕｌｅｎｃ．から入手したアスラムなる市販処方を含有していた。結果は、各処理を複数回実施した平均とし、表５３に示す。
0004155600.tif 000173
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アスラムを外部化学物質として使用した今回の試験結果を以下に要約する。ブチルステアレート単独で０．０５％を含有する（５３−０３）場合は、ＥＣＨＣＦに対する効果を増強した。
レシチン及びブチルステアレートの併用（５３−０２）では、いずれの賦形剤基質単独の場合よりも効果をより強く増強した。
ｏｌｅｔｈ２０を０．０５％の低濃度（５３−０９）にした場合、外部化学物質の比率を低くした場合に、ＥＣＨＣＦに対する効果は、市販標準物から得た値よりも優れていた。
０．００５％のブチルステアレート添加（５３−０７）及び０．０１％メチルオレート添加（５３−０８）は、効果を増強することはなかった。
実施例５４
噴霧組成物をｄｉｃａｍｂａナトリウム塩及び賦形剤基質を含有するように調製した。組成物５４−０１から５４−１２は、活性の異なる成分を使用したことと、適用されている活性化成分から適正に選択した活性化濃度範囲を使用していたこととを除けば、５０−０１から５０−１２までと極めて近似した組成物であった。
Ｖｅｌｖｅｔｌｅａｆ（Ａｂｕｔｉｌｏｎ  ｔｈｅｏｐｈｒａｓｔｉ，ＡＢＵＴＨ）、Ｊａｐａｎｅｓｅ  ｍｉｌｌｅｔ（Ｅｃｈｉｎｏｃｈｌｏａ  ｃｒｕｓ−ｇａｌｌｉ，ＥＣＨＣＦ）、及びｐｒｉｓｋｌｙ  ｓｉｄａ（Ｓｉｄａ  ｓｐｉｎｏｓａ、ＳＩＤＳＰ）なる植物は、上記標準法により栽培し処理した。噴霧組成物のアプリケーションは、ＡＢＵＴＨを植えて１４日後、ＥＣＨＣＦを植えて８日後、及びＳＩＤＳＰを植えて２１日後に作成した。除草阻害はアプリケーションの１７日後に評価した。
標準物は、工業用ｄｉｃａｍｂａナトリウム塩及びＢａｎｖｅｌ、サンド社から入手したｄｉｃａｍｂａ市販処方を含んでいた。結果は、各処理を複数回実施した平均値で示し、表５４に示した。
0004155600.tif 000175
0004155600.tif 000176
今回の試験でｄｉｃａｍｂａを外部化学物質として使用した結果を以下に要約する。
ブチルステアレート単独で０．０５％（５４−０５）の濃度の場合は、効果をやや増強した。
レシチン及びブチルステアレートとの併用（５４−０２）によって、ＳＩＤＳＰへの効果が、この２つの賦形剤基質単独で作用させた場合よりも増強されていた。
ｏｌｅｔｈ２０を０．０５％なる低濃度（５４−０９）で作用させると、市販標準物から得られるよりも優れた増強効果を示した。０．００５％のブチルステアレート添加（５４−０７）及び０．０１％のメチルオレート添加（５４−０８）は、さらに効果を増強することはなかった。
実施例５５
噴霧組成物はメトスルフォン−メチル及び賦形剤基質を含有するよう調製した。組成物５５−０１から５５−１２は、活性の異なる成分を使用したことと、適用されている活性化成分から適正に選択した活性化濃度範囲を使用していたこととを除けば、５０−０１から５０−１２までと極めて近似した組成物であった。
Ｖｅｌｖｅｔｌｅａｆ（Ａｂｕｔｉｌｏｎ  ｔｈｅｏｐｈｒａｓｔｉ，ＡＢＵＴＨ）、Ｊａｐａｎｅｓｅ  ｍｉｌｌｅｔ（Ｅｃｈｉｎｏｃｈｌｏａ  ｃｒｕｓ−ｇａｌｌｉ，ＥＣＨＣＦ）、及びｐｒｉｃｋｌｙ  ｓｉｄａ（Ｓｉｄａ  ｓｐｉｎｏｓａ、ＳＩＤＳＰ）なる植物は、上記標準法により栽培し処理した。噴霧組成物のアプリケーションは、ＡＢＵＴＨを植えて１４日後、ＥＣＨＣＦを植えて１７日後、及びＳＩＤＳＰを植えて２１日後に作成した。除草阻害はアプリケーションの１４日後に評価した。
標準物は工業用メトスルフロン−メチル及びアリー、デュポン社から入手したメトスルフロンの市販処方を含有していた。結果は、各処理を複数回実施した平均値とし、表５５に示す。
0004155600.tif 000177
メトスルフロンを外部化学物質として使用した今回の試験結果を以下に要約する。
ブチルステアレート単独で０．０５％とした場合（５５−０５）は、市販標準物から得た値を遥かに凌ぐ水準の増強効果を示した。
レシチン及びブチルステアレートの併用（５５−０２）は、これら２つの賦形剤基質を単独で使用して得られた値よりも優れた増強効果を示した。
ｏｌｅｔｈ２０を単独で０．０５％の低濃度で作用させた場合（５５−０９）は高い効果を示し、市販標準物から得た値よりも優れていた。０．００５％ブチルステアレート添加（５５−０７）又は０．０１％メチルオレート添加（５５−０８）は、増強することはなかった。
実施例５６
噴霧組成物はイマゼタピル又は賦形剤基質を含有するよう調製した。組成物５６−０１から５６−１２は、活性の異なる成分を使用したことと、適用されている活性化成分から適正に選択した活性化濃度範囲を使用していたこととを除けば、５０−０１から５０−１２までと極めて近似した組成物であった。
Ｖｅｌｖｅｔｌｅａｆ（Ａｂｕｔｉｌｏｎ  ｔｈｅｏｐｈｒａｓｔｉ，ＡＢＵＴＨ）、Ｊａｐａｎｅｓｅ  ｍｉｌｌｅｔ（Ｅｃｈｉｎｏｃｈｌｏａ  ｃｒｕｓ−ｇａｌｌｉ，ＥＣＨＣＦ）、及びｐｒｉｃｋｌｙ  ｓｉｄａ（Ｓｉｄａ  ｓｐｉｎｏｓａ、ＳＩＤＳＰ）なる植物は上記標準法により栽培し処理した。噴霧組成物のアプリケーションは、ＡＢＵＴＨを植えて１４日後、ＥＣＨＣＦを植えて１４日後、及びＳＩＤＳＰを植えて２１日後に作成した。除草阻害はアプリケーションの１４日後に評価した。
標準物は工業用イマゼトピル及びパスーツ、Ａｍｅｒｉｃａｎ  Ｃｙａｎａｍｉｄ社から入手したイマゼトピルの市販処方を含有していた。結果は、各処理を複数回実施した平均値とし、表５６に示す。
0004155600.tif 000178
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イマゼトピルを外部化学物質として使用した今回の試験結果を以下に要約する。
ブチルステアレート０．０５％を単独で試験した場合（５６−０５）は、ＥＣＨＣＦに対して有意な増強効果を示し、ＳＩＤＳＰに対してはわずかな効果を示した。
レシチン及びブチルステアレートとの併用（５６−０２）では、２つの賦形剤基質をそれぞれ単独で作用させて得た値よりも優れた増強効果を示した。
ｏｌｅｔｈ２０を０．０５％の低濃度で作用させた（５６−０９）場合は、極めて高い増強効果を示し、市販標準物から得た値よりも優れており、特にＥＣＨＣＦに対して優れた効果を示した。０．００５％ブチルステアレート添加（５６−０７）の場合は、ＡＢＵＴＨに対して、低率の外部化学物質による効果を増強し、０．０１％メチルオレート添加（６−０８）の場合よりも効果的であった。
実施例５７
噴霧組成物は、Ｆｌｕａｚｉｆｏｐ−ｐ−ｂｕｔｙｌ及び賦形剤成分を含有するよう調製した。組成物５７−０１から５７−１２は、活性の異なる成分を使用したことと、適用されている活性化成分から適正に選択した活性化濃度範囲を使用していたこととを除けば、５０−０１から５０−１２までと極めて近似した組成物であった。
Ｖｅｌｖｅｔｌｅａｆ（Ａｂｕｔｉｌｏｎ  ｔｈｅｏｐｈｒａｓｔｉ，ＡＢＵＴＨ）、Ｊａｐａｎｅｓｅ  ｍｉｌｌｅｔ（Ｅｃｈｉｎｏｃｈｌｏａ  ｃｒｕｓ−ｇａｌｌｉ，ＥＣＨＣＦ）、及びｂｒｏａｄｌｅａ  ｓｉｇｎａｌｇｒａｓｓ（Ｂｒａｃｈｉａｒｉａ  ｐｌａｔｙｐｈｙｌｌａ、ＢＲＡＰＰ）なる植物は、上記標準法により栽培し処理した。噴霧組成物のアプリケーションは、ＡＢＵＴＨを植えて１５日後、ＥＣＨＣＦを植えて１５日後、及びＢＲＡＰＰを植えて１６日後に作成した。除草阻害はアプリケーションの１０日後に評価した。
標準物は工業用ｆｌａｚｕｆｏｐ−ｐ−ｂｕｔｙｌ及びＦｕｓｉｌａｄｅ５、Ｚｅｎｅｃａ社から入手したＦｌｕａｚｉｆｏｐ−ｐ−ｂｕｔｙｌの市販処方を含有していた。結果は、各処理を複数回実施した平均値とし、表５７に示す。
0004155600.tif 000180
Ｆｌｕａｚｉｆｏｐ−ｐ−ｂｕｔｙｌを外部化学物質として使用した今回の試験結果を以下に要約する。
ブチルステアレート単独で０．０５％とした場合（５７−０５）、及びレシチンと併用した場合（５７−０２）、特にＥＣＨＣＦに対して効果を増強した。
ｏｌｅｔｈ２０を０．０５％なる低濃度とした場合（５７−０９）は、ＥＣＨＣＦに対する優れた効果を示し、市販標準物から得た値よりも優れていた。０．００５％ブチルステアレート添加（５７−０７）又は０．０１％メチルｏｌｅｔｈ添加（５７−０８）は、効果を増強することはなかった。
実施例５８
噴霧組成物をアラコール及び賦形剤成分を含有するように調製した。組成物５８−０１から５８−１２は、活性の異なる成分を使用したことと、適用されている活性化成分から適正に選択した活性化濃度範囲を使用していたこととを除けば、５０−０１から５０−１２までと極めて近似した組成物であった。
Ｖｅｌｖｅｔｌｅａｆ（Ａｂｕｔｉｌｏｎ  ｔｈｅｏｐｈｒａｓｔｉ，ＡＢＵＴＨ）、Ｊａｐａｎｅｓｅ  ｍｉｌｌｅｔ（Ｅｃｈｉｎｏｃｈｌｏａ  ｃｒｕｓ−ｇａｌｌｉ，ＥＣＨＣＦ）、及びｐｒｉｃｋｌｙ  ｓｉｄａ（Ｓｉｄａ  ｓｐｉｎｏｓａ、ＳＩＤＳＰ）なる植物は、上記標準法により栽培し処理した。噴霧組成物のアプリケーションは、ＡＢＵＴＨを植えて１４日後、ＥＣＨＣＦを植えて８日後、及びＳＩＤＳＰを植えて１４日後に作成し、除草阻害は適用の２０日後に評価した。
標準物は工業用アラクロール及びラッソー、モンサント社から入手したアラクロールの市販処方を含有する。
0004155600.tif 000181
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試験した組成物のうち、今回の試験においてアラクロールの、発生後に葉面へ適用される除草効果を凌ぐ組成物はなかった。アラクロールは葉面へ適用する除草剤としては知られていない。
実施例５９
噴霧組成物は、グルフォシネートアンモニウム塩及び賦形剤を含有するよう調製した。組成物５９−０１から５９−１２は、活性の異なる成分を使用したことと、適用されている活性化成分から適正に選択した活性化濃度範囲を使用していたこととを除けば、５０−０１から５０−１２までと極めて近似した組成物であった。
Ｖｅｌｖｅｔｌｅａｆ（Ａｂｕｔｉｌｏｎ  ｔｈｅｏｐｈｒａｓｔｉ，ＡＢＵＴＨ）及びＪａｐａｎｅｓｅ  ｍｉｌｌｅｔ（Ｅｃｈｉｎｏｃｈｌｏａ  ｃｒｕｓ−ｇａｌｌｉ，ＥＣＨＣＦ）植物は上記標準法により栽培し処理した。噴霧組成物のアプリケーションは、ＡＢＵＴＨを植えて１４日後、ＥＣＨＣＦを植えて１０日後に作成し、
ＳＩＤＳＰを植えて１７日後に作成した。除草阻害は適用の１６日後に評価した。
標準物はグルフォシネートアンモニウム及びリバティ、Ａｒｇａｅａｖｏ社から入手した市販のグルフォシネート処方を含有した。結果は、各処理を複数回実施した平均値とし、表５９に示す。
0004155600.tif 000183
0004155600.tif 000184
グルフォシネートアンモニウムを外部化学物質として使用した今回の試験結果を、以下に要約する。
ブチルステアレート単独で０．０５％（５９−０５）とした場合、ＥＣＨＣＦに対する効果を増強した。
レシチン及びブチルステアレートの併用（５９−０２）では、これら２つの成分を単独で使用した場合よりも高い増強効果を示した。
ｏｌｅｔｈ２０を０．０５％なる低濃度とした場合（５９−０９）、市販標準品から得た場合よりも、ＳＩＤＳＰに対して極めて高い効果を示した。０．００５％のブチルステアレート添加（５９−０７）又は０．０１％メチルオレート添加（５９−０８）によって、増強効果を得ることはなかった。
実施例６０
ｇｌｙｐｈｏｓａｔｅ  ＩＰＡ塩及び賦形剤成分を含む水様性濃縮組成物を表６０ａに示すように調製した。組成物６０−０１から６０−１２及び６０−１４から６０−１６は油／水エマルジョンであり、プロセス（ｖｉｉ）により調製した。濃縮物組成物６０−１３は水様性溶液濃縮物はプロセス（ｖｉｉｉ）により調製した。
0004155600.tif 000185
Ｖｅｌｖｅｔｌｅａｆ（Ａｂｕｔｉｌｏｎ  ｔｈｅｏｐｈｒａｓｔｉ，ＡＢＵＴＨ）及びＪａｐａｎｅｓｅ  ｍｉｌｌｅｔ（Ｅｃｈｉｎｏｃｈｌｏａ  ｃｒｕｓ−ｇａｌｌｉ，ＥＣＨＣＦ）植物は上記標準法により栽培し処理した。噴霧組成物のアプリケーションは、ＡＢＵＴＨ及びＥＣＨＣＦを植えて１４日後に作成し、除草阻害は適用の１６日後に評価した。
噴霧組成物のアプリケーションはＡＢＵＴＩＩ及びＥＣＨＣＦの２０日後に実施し、
除草効果は適用の１６日後に実施した。
処方Ｂ、Ｃ及びＪを比較用処理法として適用した。結果は、各処理を複数実施した平均値とし、表６０ｂに示す。
0004155600.tif 000186
0004155600.tif 000187
極めて高い除草効果がｃｅｔｅａｒｅｔｈ２７（組成物６０−１３）から得られた。この効果は、少量のブチルステアレートを添加した場合（６０−１０、６０−１１）、又はメチルステアレートを少量添加した場合（６０−１４）にさらに増強された。少なくともＡＢＵＴＨに対して、市販処方Ｃ及びＪよりも高い性能を有する組成物は、ステアレート２０又はｃｅｔｅａｒｅｔｈ２７を含有していた。この試験においては、ｏｌｅｔｈ２０はこれら飽和アルキルエーテルと同様の効果を示さなかった。
実施例６１
ｇｌｙｐｈｏｓａｔｅ  ＩＰＡ塩及び賦形剤成分を含む水様性濃縮組成物を表６１ａに示すように調製した。濃縮組成物６１−０１から６１−１６及び６１−１６から６１−１８は、大豆レシチン（４５％リン脂質、Ａｖａｎｔｉ）を使用してプロセス（Ｘ）により調製した。
0004155600.tif 000188
Ｖｅｌｖｅｔｌｅａｆ（Ａｂｕｔｉｌｏｎ  ｔｈｅｏｐｈｒａｓｔｉ，ＡＢＵＴＨ）及びＪａｐａｎｅｓｅ  ｍｉｌｌｅｔ（Ｅｃｈｉｎｏｃｈｌｏａ  ｃｒｕｓ−ｇａｌｌｉ，ＥＣＨＣＦ）植物は上記標準法により栽培し処理した。噴霧組成物のアプリケーションは、ＡＢＵＴＨ及びＥＣＨＣＦを植えて２３日後に作成し、除草阻害は適用の１８日後に評価した。
処方Ｂ及びＪを比較用処理法として適用した。結果は、各処理を複数実施した平均値とし、表３４ｂに示す。
0004155600.tif 000189
0004155600.tif 000190
0004155600.tif 000191
極めて優れた除草効果は、組成物６１−１８により示され、レシチン、ｃｅｔｅａｒｅｔｈ２７及びブチルステアレートを含有していた。３％Ｅｔｈｏｍｅｅｎ  Ｔ／２５（６１−１６）を添加すると、効果を増強した。ブチルステアレートの濃度が半分にカットされていた場合、ｇｌｙｐｈｏｓａｔｅの比率が最低の場合は、ＡＢＵＴＨに対しての効果がわずかに低下していた（６１−１５）。
実施例６２
ｇｌｙｐｈｏｓａｔｅ  ＩＰＡ塩及び賦形剤成分を含む水様性濃縮組成物を表６２ａに示すように調製した。組成物６２−０１から６２−０４、６２−０６、６２−０８、６２−１０及び６２−１８は油／水エマルジョンであり、プロセス（ｖｉｉ）により調製した。濃縮組成物６２−０５、６２−０７及び６２−０９は水様性濃縮物であり、プロセス（ｖｉｉｉ）により調製した。濃縮組成物６２−１１から６２−１７はコロイド粒子を含有し、プロセス（Ｘ）により調製した。
この具体例における組成物は、すべて許容可能な貯蔵安定性を示した。コロイド粒子を含有する組成物は、示されたようにコロイド粒子が含まれていない場合は、貯蔵安定性を示さなかった。
0004155600.tif 000192
Ｖｅｌｖｅｔｌｅａｆ（Ａｂｕｔｉｌｏｎ  ｔｈｅｏｐｈｒａｓｔｉ，ＡＢＵＴＨ）及びＪａｐａｎｅｓｅ  ｍｉｌｌｅｔ（Ｅｃｈｉｎｏｃｈｌｏａ  ｃｒｕｓ−ｇａｌｌｉ，ＥＣＨＣＦ）植物は上記標準法により栽培し処理した。噴霧組成物のアプリケーションは、ＡＢＵＴＨ及びＥＣＨＣＦを植えて２２日後に作成し、除草阻害は適用の１８日後に評価した。
処方Ｂ及びＪを比較用処理法として適用した。結果は、各処理を複数実施した平均値とし、表６２ｂに示す。
0004155600.tif 000193
0004155600.tif 000194
0004155600.tif 000195
市販処方Ｊよりも高い除草効果を示した組成物には、６２−０１（ステアレート２０＋ブチルステアレート）、６２−０９（ｃｅｔｅａｒｅｔｈ１５）及び６２−１０（ステアレート２０＋ブチルステアレート）が含まれた。
実施例６３
ｇｌｙｐｈｏｓａｔｅ  ＩＰＡ塩及び賦形剤成分を含む水様性濃縮組成物を表６３ａに示すように調製した。すべては油／水エマルジョンであり、プロセス（ｖｉｉ）により調製した。
0004155600.tif 000196
Ｖｅｌｖｅｔｌｅａｆ（Ａｂｕｔｉｌｏｎ  ｔｈｅｏｐｈｒａｓｔｉ，ＡＢＵＴＨ）及びＪａｐａｎｅｓｅ  ｍｉｌｌｅｔ（Ｅｃｈｉｎｏｃｈｌｏａ  ｃｒｕｓ−ｇａｌｌｉ，ＥＣＨＣＦ）植物は上記標準法により栽培し処理した。噴霧組成物のアプリケーションは、ＡＢＵＴＨ及びＥＣＨＣＦを植えて２１日後に作成し、除草阻害は適用の２０日後に評価した。
処方Ｂ及びＪを比較用処理法として適用した。結果は、各処理を複数実施した平均値とし、表６３ｂに示す。
0004155600.tif 000197
0004155600.tif 000198
ｇｌｙｐｈｏｓａｔｅ  ａ．ｅ．に対する界面活性剤の重量／重量比として１：３以下の比を有する組成物は、今回の試験において、少なくともＡＢＵＴＨに対しては標準処方Ｊを凌ぐ効果を示しており、ちょうど１％のアルキルエーテル界面活性剤（比率は約１：１５）と、０．２５％のブチルステアレートを含み、この場合のアルキルエーテル界面活性剤はステアレート２０（６３−１２）、ｏｌｅｔｈ２０（６３−１５）又はｃｅｔｅａｒｅｔｈ２７（６３−１８）であった。
実施例６４
乾燥顆粒濃縮組成物は、ｇｌｙｐｈｏｓａｔｅアンモニウム塩及び賦形剤を表６４ａに示すように調製した。調製過程は以下のように実施した。アンモニウムｇｌｙｐｈｏｓａｔｅ粉末をブレンダーとして添加した。賦形剤をゆっくりと添加し、適量の水を粉末に添加して湿らせ、硬い生地を造った。この生地を押し出し成型装置に移し、押し出して顆粒を形成させ、流動式ベッド乾燥機で最終的に乾燥させた。
0004155600.tif 000199
Ｖｅｌｖｅｔｌｅａｆ（Ａｂｕｔｉｌｏｎ  ｔｈｅｏｐｈｒａｓｔｉ，ＡＢＵＴＨ）及びＪａｐａｎｅｓｅ  ｍｉｌｌｅｔ（Ｅｃｈｉｎｏｃｈｌｏａ  ｃｒｕｓ−ｇａｌｌｉ，ＥＣＨＣＦ）植物は上記標準法により栽培し処理した。噴霧組成物のアプリケーションは、ＡＢＵＴＨ及びＥＣＨＣＦを植えて２１日後に作成し、除草阻害はアプリケーションの２０日後に評価した。
処方Ｊ及びＫを比較用処理法として適用した。結果は、各処理を複数実施した平均値として、表６４ｂに示す。
0004155600.tif 000200
0004155600.tif 000201
今回の具体例におけるいくつかの乾燥顆粒組成物は、少なくともＡＢＵＴＨに対しては市販組成物Ｋを凌ぐ効果を示した。この組成物には、６４−０１から６４−０４及び６４−１０から６４−１６が含まれ、すべてはアルキルエーテル界面活性剤を含有した（ステアレート２０、ｏｌｅｔｈ２０又はセテス−２０）。
実施例６５
ｇｌｙｐｈｏｓａｔｅ  ＩＰＡ塩及び賦形剤成分を含む水様性溶液濃縮組成物を表６５ａに示すように調製した。すべてはプロセス（Ｘ）により調製し、組成物６５−０９及び６５−１０が表６５ａの「プロセス」の見出しをつけたカラムでマイクロフルイダイザーを使用する代りに超音波処理を行ったことを除いて、大豆レシチン（４５％リン脂質、Ａｖａｎｔｉ）を使用した。
0004155600.tif 000202
Ｖｅｌｖｅｔｌｅａｆ（Ａｂｕｔｉｌｏｎ  ｔｈｅｏｐｈｒａｓｔｉ，ＡＢＵＴＨ）及びＪａｐａｎｅｓｅ  ｍｉｌｌｅｔ（Ｅｃｈｉｎｏｃｈｌｏａ  ｃｒｕｓ−ｇａｌｌｉ，ＥＣＨＣＦ）植物は上記標準法により栽培し処理した。噴霧組成物のアプリケーションは、ＡＢＵＴＨ及びＥＣＨＣＦを植えて１９日後に作成し、除草阻害は適用の１５日後に評価した。
処方Ｂ及びＪを比較用処理法として適用した。結果は、各処理を複数実施した平均値とし、表６５ｂに示す。
0004155600.tif 000203
0004155600.tif 000204
レシチン及びブチルステアレートを含有する組成物の多くは、今回の試験において、処方Ｊを凌ぐ性能を示した。
実施例６６
水様性及び乾燥濃縮物の組成物を、表６６ａに示すように調製した。乾燥顆粒濃縮性物６６−０１から６６−１１は、ｇｌｙｐｈｏｓａｔｅアンモニウム塩を含有し、実施例６４に示すプロセスにより調製した。
水様性濃縮組成物６６−１２から６６−１６は、ｇｌｙｐｈｏｓａｔｅ  ＩＰＡ塩を含有し、大豆レシチン（４５％リン脂質、Ａｖａｎｔｉ）を使用してプロセス（Ｖ）により調製した。
0004155600.tif 000205
Ｖｅｌｖｅｔｌｅａｆ（Ａｂｕｔｉｌｏｎ  ｔｈｅｏｐｈｒａｓｔｉ，ＡＢＵＴＨ）及びＪａｐａｎｅｓｅ  ｍｉｌｌｅｔ（Ｅｃｈｉｎｏｃｈｌｏａ  ｃｒｕｓ−ｇａｌｌｉ，ＥＣＨＣＦ）植物は上記標準法により栽培し処理した。噴霧組成物のアプリケーションは、ＡＢＵＴＨ及びＥＣＨＣＦを植えて２０日後に作成し、除草阻害は適用の１６日後に評価した。
処方Ｊ及びＫを比較用処理法として適用した。結果は、各処理を複数実施した平均値とし、表６６ｂに示す。
0004155600.tif 000206
0004155600.tif 000207
この試験において、本発明におけるすべての組成物は、ＡＢＵＴＨ及びＥＣＨＣＦに対して優れた除草効果を示し、若干の例では実質的に市販標準である処方Ｋより辛うじて強い効果を示した。
実施例６７
ｇｌｙｐｈｏｓａｔｅ  ＩＰＡ塩及び賦形剤成分を含む水様性濃縮組成物を表６７ａに示すように調製した。濃縮組成物６７−０１から６７−０７、６７−１７及び６７−１８はプロセス（Ｖ）により調製した。濃縮組成物６７−０８から６７−１５はプロセス（Ｘ）により調製した。濃縮組成物６７−１６はプロセス（ｖｉｉｉ）により調製した。
0004155600.tif 000208
Ｖｅｌｖｅｔｌｅａｆ（Ａｂｕｔｉｌｏｎ  ｔｈｅｏｐｈｒａｓｔｉ，ＡＢＵＴＨ）及びＪａｐａｎｅｓｅ  ｍｉｌｌｅｔ（Ｅｃｈｉｎｏｃｈｌｏａ  ｃｒｕｓ−ｇａｌｌｉ，ＥＣＨＣＦ）植物は上記標準法により栽培し処理した。噴霧組成物のアプリケーションは、ＡＢＵＴＨ及びＥＣＨＣＦを植えて１７日後に作成し、除草阻害は適用の１８日後に評価した。
処方Ｂ及びＪを比較用処理法として適用した。結果は、各処理を複数実施した平均値とし、表６７ｂに示す。
0004155600.tif 000209
0004155600.tif 000210
組成物６７−０８から６７−１５は、レシチン、ブチルステアレート、ＥｔｈｏｍｅｅｎＴ／２５及びＣ16-18アルキルエーテル界面活性剤（ｃｅｔｅａｒｅｔｈ２０又はｃｅｔｅａｒｅｔｈ２７）を含有し、極めて高い程度の除草効果を示した。少なくとも６７−０８から６７−１３は、ＡＢＵＴＨに対して処方Ｊよりも実質的に有意に良好な性能を示したばかりでなく、以上の組成物はＥＣＨＣＦに対して処方Ｊよりも有意に優れた性能を同様に示した。
実施例６８
ｇｌｙｐｈｏｓａｔｅ  ＩＰＡ塩及び賦形剤成分を含む水様性濃縮組成物を表６８ａに示すように調製した。すべてはコロイド粒子を含有し、プロセス（Ｘ）により調製した。
この具体例における組成物は、受容可能な貯蔵安定性を示した。コロイド粒子を含むものとして示された組成物は、示したようにコロイド粒子を含まなかった場合は、貯蔵安定性を示さなかった。
0004155600.tif 000211
Ｖｅｌｖｅｔｌｅａｆ（Ａｂｕｔｉｌｏｎ  ｔｈｅｏｐｈｒａｓｔｉ，ＡＢＵＴＨ）及びＪａｐａｎｅｓｅ  ｍｉｌｌｅｔ（Ｅｃｈｉｎｏｃｈｌｏａ  ｃｒｕｓ−ｇａｌｌｉ，ＥＣＨＣＦ）植物は上記標準法により栽培し処理した。噴霧組成物のアプリケーションは、ＡＢＵＴＨ及びＥＣＨＣＦを植えて１７日後に作成し、除草阻害は適用の１９日後に評価した。
処方Ｂ及びＪを比較用処理法として適用した。結果は、各処理を複数実施した平均値とし、表６８ｂに示す。
0004155600.tif 000212
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0004155600.tif 000214
今回の試験において４００ｇ  ａ．ｅ．／ｈａのｇｌｙｐｈｏｓａｔｅ率から得た阻害データの比率は信用できず、無視すべきである。ｏｌｅｔｈ２０（組成物６８−０５）及びステアレート２０（６８−１０）のいずれも今回の試験において処方Ｊを凌ぐ除草効果を示すことはなく、ブチルステアレートを添加しても効果を増強するか、又は同等の効果を呈することはなかった。
実施例６９
ｇｌｙｐｈｏｓａｔｅ  ＩＰＡ塩及び賦形剤成分を含む水様性濃縮組成物を表６９ａに示すように調製した。濃縮組成物６９−０１から６９−０３は油／水エマルジョンであり、プロセス（ｖｉｉ）により調製した。濃縮組成物６９−０４から６９−１８はすべてコロイド粒子を含有し、プロセス（ｉｘ）により調製した。以上の組成物の最終的調製段階では、表６９ａの「プロセス」と見出しをつけたカラムで示したように、多様な混合法を実施した。
この具体例における組成物は、すべて受容可能な貯蔵安定性を示した。コロイド粒子を含有する組成物は、ここで示したようなコロイド粒子が含まれない場合は、貯蔵安定性を示さなかった。
0004155600.tif 000215
Ａ    シルバーソン混合機、ミディアム・スクリーン、７０００ｒｐｍにて３分
Ｂ    シルバーソン混合機、コース・スクリーン、７０００ｒｐｍにて３分
Ｃ    ファン混合機、５０％出力、５分
Ｄ    ツラックス混合機、８０００ｒｐｍにて３分
Ｅ    オーバーヘッド攪拌装置、低速
Ｆ    オーハーベッド攪拌装置、高速
Ｇ    手動で攪拌、３分
Ｖｅｌｖｅｔｌｅａｆ（Ａｂｕｔｉｌｏｎ  ｔｈｅｏｐｈｒａｓｔｉ，ＡＢＵＴＨ）及びＪａｐａｎｅｓｅ  ｍｉｌｌｅｔ（Ｅｃｈｉｎｏｃｈｌｏａ  ｃｒｕｓ−ｇａｌｌｉ，ＥＣＨＣＦ）なる植物は上記標準法により栽培し処理した。噴霧組成物のアプリケーションは、ＡＢＵＴＨ及びＥＣＨＣＦを植えて１７日後に作成し、除草阻害は適用の１９日後に評価した。
処方Ｂ及びＪを比較用処理法として適用した。結果は、各処理を複数実施した平均値とし、その結果を平均して表６９ｂに示す。
0004155600.tif 000216
0004155600.tif 000217
組成物６９−０９から得た結果は今回の実施例におけるその他の一連のデータから逸脱しており、処方または適用の誤りが疑われる。除草効果における若干の差異は、３６０ｇ  ａ．ｅ．／ｌのｇｌｙｐｈｏｓａｔｅ、１％ブチルステアレート、１０％のｏｌｅｔｈ２０及び１．２５％のエアロジル３８０を含有する組成物の場合に証明され、これは他のものとは別の方法で加工されていた（６９−１１から６９−１７）。しかし、組成物６９−０７及び６９−１１のように、効果が異なっても同一に加工される場合があり、今回の試験からはしっかりした結論を得ることはできない。
実施例７０
ｇｌｙｐｈｏｓａｔｅ  ＩＰＡ塩及び賦形剤成分を含む水様性濃縮組成物を表７０ａに示すように調製した。すべてはコロイド粒子を含み、プロセス（ｉｘ）により調製した。
今回の試験における組成物はすべて受容可能な貯蔵安定性を示した。コロイド粒子を含有するよう示された組成物は、ここで示すようなコロイド粒子を含有しない場合には、貯蔵安定性を示さなかった。
0004155600.tif 000218
Ｖｅｌｖｅｔｌｅａｆ（Ａｂｕｔｉｌｏｎ  ｔｈｅｏｐｈｒａｓｔｉ，ＡＢＵＴＨ）及びＪａｐａｎｅｓｅ  ｍｉｌｌｅｔ（Ｅｃｈｉｎｏｃｈｌｏａ  ｃｒｕｓ−ｇａｌｌｉ，ＥＣＨＣＦ）植物は上記標準法により栽培し処理した。一日のうちで異なる４つの時間帯に処理を行った。噴霧組成物のアプリケーションは、ＡＢＵＴＨ及びＥＣＨＣＦを植えて１６日後に作成し、除草阻害はアプリケーションの２２日後に評価した。
処方Ｊを比較用処理法として適用した。結果は、各処理を複数実施した平均値とし、その結果を平均して表７０ｂに示す。
0004155600.tif 000219
0004155600.tif 000220
組成物７０−０３は、今回の場合、ｇｌｙｐｈｏｓａｔｅ  ａ．ｅ．に対するステアレート３０の重量／重量比が約１：３であって、少量のブチルステアレート及びエアロジル３８０を添加した場合、高水準で一致した性能の得られる可能性を示している。４つの異なるｇｌｙｐｈｏｓａｔｅ比率において、ＡＢＵＴＨに対する阻害率の平均値は、一日のうち異なる４つの時間帯において実施した場合、処方Ｊに対する組成物７０−０３として以下の表のようになっている。
0004155600.tif 000221
本発明における特殊な具体例に関して、既に説明したものは、本発明におけるあらゆる可能性を有するすべての具体例の一覧を強いて意味することはない。当該分野における熟練者は、本発明の目的内において予想される具体例につき、ここで記述した特別な具体例を改変させることが可能である。