【手続補正書】
【提出日】平成17年12月12日(2005.12.12)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
以下の式Ｉ
【化１】
2005521676.tif 000001
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩であって、ここで：
Ｒ１は、アリール、Ｈｅｔ、（Ｃ１〜７）アルキルまたは（Ｃ３〜１２）シクロアルキルであり、（Ｃ１〜７）アルキルまたは（Ｃ３〜１２）シクロアルキルは、各々独立して、必要に応じて１〜５個のアリール、Ｈｅｔ、ＯＲａ、ハロ、ＮＯ２、ＮＲａＲｂ、シアノ、ＣＯＮＲａＲｂ、ＣＯ２Ｒａ、Ｓ（Ｏ）ｍＲａ、Ｓ（Ｏ）ｍＮＲａＲｂまたはＰ（＝Ｏ）（ＯＲａ）（Ｒａ）で置換されており；
Ｒ２は、Ｈ、（Ｃ３〜１２）シクロアルキル、ＮＲｃＲｄ、アリール、Ｈｅｔ、Ｒｘ−（Ｃ１〜７）アルキル、Ｒｘ−（Ｃ３〜１２）シクロアルキル、Ｒｘ−（Ｃ２〜７）アルコキシ、Ｒｘ−（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ）ｐまたはＲｘ−（ＣＨ２ＣＨ２Ｓ）ｐであって；ここでＲｘはＳＲａ、ＮＲｃＲｄ、ピペラジノ、ピロリジノ、ピペリジノ、モルホリノ、またはチオモルホリノであり；そしてｐは１〜７であり；
Ｒ３は、Ｈまたは（Ｃ１〜７）アルキルであり；
各Ｒ４は、各々独立して、ＯＲａ、トリフルオロメトキシ、トリフルオロメチル、ハロ、ＮＯ２、ＮＲａＲｂ、シアノ、ＣＯＮＲａＲｂ、ＣＯ２Ｒａ、ＳＯｍＲａ、Ｓ（Ｏ）ｍＮＲａＲｂ、Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲａ）（Ｒａ）、（Ｃ１〜７）アルキル、（Ｃ２〜７）アルカノイル、（Ｃ２〜７）アルカノイルオキシ、または（Ｃ３〜１２）シクロアルキルであり；
ＲａおよびＲｂは、独立して、Ｈ、（Ｃ１〜７）アルキル、（Ｃ３〜１２）シクロアルキル、（Ｃ２〜７）アルカノイル、（Ｃ２〜７）アルカノイルオキシ、もしくはアリールであるか、または、ＲａおよびＲｂは、これらに結合する窒素と一緒になってＨｅｔを形成し；
ここで、Ｒ１またはＲ２の任意のアリールまたはＨｅｔが、ＯＲａ、トリフルオロメトキシ，トリフルオロメチル、ハロ、ＮＯ２、ＮＲａＲｂ、シアノ、ＣＯＮＲａＲｂ、ＣＯ２Ｒａ、ＳＯｍＲａ、Ｓ（Ｏ）ｍＮＲａＲｂ、Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲａ）（Ｒａ）、（Ｃ１〜７）アルキル、（Ｃ２〜７）アルカノイル、（Ｃ２〜７）アルカノイルオキシ、もしくは（Ｃ３〜１２）シクロアルキルから独立して選択される１〜４個の置換基で必要に応じて置換され；
ｍは０、１または２であり；
ｎは、０、１、２、３または４である、化合物。
【請求項２】
請求項１に記載の化合物であって、ここでＲ２は、Ｈ、（Ｃ３〜１２）シクロアルキル、ＮＲｃＲｄ、アリールまたはＨｅｔであり；ＲｃおよびＲｄは各々独立して（Ｃ１〜７）アルキル、（Ｃ３〜１２）シクロアルキル、（Ｃ２〜７）アルカノイル、（Ｃ２〜７）アルカノイルオキシ、またはアリールであり；そして、ｎは０または１である、化合物。
【請求項３】
Ｒ１がアリールである、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ１が１〜４個の置換基で置換されたアリールである、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ１が１〜４個の置換基で置換されたフェニルである、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ１が１〜３個の置換基で置換されたフェニルである、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ１が１個のｎ−ブチル、イソブチル、メチル、エチルまたはｔｅｒｔ−ブチルで置換されたフェニルである、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ１がｔｅｒｔ−ブチルで置換されたフェニルである、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ１が２−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル、３−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル、または４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニルである、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ１が３−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル、または４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニルである、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ１が１個の（Ｃ１〜７）アルキルおよび（Ｃ１〜７）アルコキシで置換されたフェニルである、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ１が１個のｔｅｒｔ−ブチルおよびメトキシで置換されたフェニルである、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ１がＨｅｔである、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ１が１〜４個の置換基で置換されたＨｅｔである、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ２がＨである、請求項１〜１４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ２がＮＲｃＲｄである、請求項１〜１４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ２が（Ｃ１〜７）アルキルまたは（Ｃ３〜１２）シクロアルキルである、請求項１〜１４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ２がＮＲａＲｂであり、ここで、ＲａおよびＲｂが、これらに結合する窒素と一緒になってピペラジノ環、ピロリジノ環、ピペリジノ環、モルホリノ環またはチオモルホリノ環を形成する、請求項１〜１４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ２がモルホリノ環またはチオモルホリノ環である、請求項１〜１４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ２がＨ、（Ｃ３〜１２）シクロアルキル、ＮＲｃＲｄ、アリール、Ｈｅｔ、Ｒｘ−（Ｃ１〜７）アルキル、Ｒｘ−（Ｃ３〜１２）シクロアルキル、Ｒｘ−（Ｃ２〜７）アルコキシ、Ｒｘ−（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ）ｐまたはＲｘ−（ＣＨ２ＣＨ２Ｓ）ｐであって；ここでＲｘはＮＲＣＲｄであり；そしてｐは１〜７である、請求項１〜１４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ２がＨ、（Ｃ１〜７）アルキル、（Ｃ３〜１２）シクロアルキル、ＮＲｃＲｄ、アリール、Ｈｅｔ、Ｒｘ−（Ｃ１〜７）アルキル、Ｒｘ−（Ｃ３〜１２）シクロアルキル、Ｒｘ−（Ｃ２〜７）アルコキシ、Ｒｘ−（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ）ｐまたはＲｘ−（ＣＨ２ＣＨ２Ｓ）ｐであって；ここでＲｘはピペラジノ、ピロリジノ、ピペリジノ、モルホリノまたはチオモルホリノであり；そしてｐは１〜７である、請求項１〜１４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ２がＲｘ−（Ｃ１〜７）アルキル、Ｒｘ−（Ｃ３〜１２）シクロアルキル、Ｒｘ−（Ｃ２〜７）アルコキシ、Ｒｘ−（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ）ｐまたはＲｘ−（ＣＨ２ＣＨ２Ｓ）ｐであって；ここでＲｘはＮＨ２であり；そしてｐは１〜７である、請求項１〜１４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ２がＲｘ−（Ｃ１〜７）アルキル、Ｒｘ−（Ｃ３〜１２）シクロアルキル、Ｒｘ−（Ｃ２〜７）アルコキシ、Ｒｘ−（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ）ｐまたはＲｘ−（ＣＨ２ＣＨ２Ｓ）ｐであって；ここでＲｘはＳＲａ、ＮＲｃＲｄ、ピペラジノ、ピロリジノ、ピペリジノ、モルホリノまたはチオモルホリノであり；そしてｐは１〜７である、請求項１〜１４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ２がＲｘ−（Ｃ１〜７）アルキル、Ｒｘ−（Ｃ３〜１２）シクロアルキル、Ｒｘ−（Ｃ２〜７）アルコキシ、Ｒｘ−（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ）ｐまたはＲｘ−（ＣＨ２ＣＨ２Ｓ）ｐであって；ここでＲｘはＮＲｃＲｄであり；そしてｐは１〜７である、請求項１〜１４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ３がＨである、請求項１〜２４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｒ３が（Ｃ１〜７）アルキルである、請求項１〜２４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｒ３がメチルである、請求項１〜２４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｒ３がエチルである、請求項１〜２４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｒ３がｔｅｒｔ−ブチルである、請求項１〜２４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３０】
ｎが０である、請求項１〜２９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３１】
ｎが１である、請求項１〜２９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３２】
以下の式ＩＩ
【化２】
2005521676.tif 000002
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩である、請求項１に記載の化合物であって、ここで：
Ｒ２は、Ｈ、（Ｃ３〜１２）シクロアルキル、ＮＲｃＲｄ、アリール、Ｈｅｔ、Ｒｘ−（Ｃ１〜７）アルキル、Ｒｘ−（Ｃ３〜１２）シクロアルキル、Ｒｘ−（Ｃ２〜７）アルコキシ、Ｒｘ−（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ）ｐまたはＲｘ−（ＣＨ２ＣＨ２Ｓ）ｐであって；ここでＲｘはＳＲａ、ＮＲｃＲｄ、ピペラジノ、ピロリジノ、ピペリジノ、モルホリノまたはチオモルホリノであり；そしてｐは１〜７であり；
Ｒ３は、Ｈまたは（Ｃ１〜７）アルキルであり；
各Ｒ４は、独立して、ＯＲａ、トリフルオロメトキシ、トリフルオロメチル、ハロ、ＮＯ２、ＮＲａＲｂ、シアノ、ＣＯＮＲａＲｂ、ＣＯ２Ｒａ、ＳＯｍＲａ、Ｓ（Ｏ）ｍＮＲａＲｂ、Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲａ）（Ｒａ）、（Ｃ１〜７）アルキル、（Ｃ２〜７）アルカノイル、（Ｃ２〜７）アルカノイルオキシまたは（Ｃ３〜１２）シクロアルキルであり；
Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８およびＲ９は、各々独立して、Ｈ、ＯＲａ、トリフルオロメトキシ、トリフルオロメチル、ハロ、ＮＯ２、ＮＲａＲｂ、シアノ、ＣＯＮＲａＲｂ、ＣＯ２Ｒａ、ＳＯｍＲａ、Ｓ（Ｏ）ｍＮＲａＲｂ、Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲａ）（Ｒａ）、（Ｃ１〜７）アルキル、（Ｃ２〜７）アルカノイル、（Ｃ２〜７）アルカノイルオキシまたは（Ｃ３〜１２）シクロアルキルであり；
ＲａおよびＲｂは、各々独立して、Ｈ、（Ｃ１〜７）アルキル、（Ｃ３〜１２）シクロアルキル、（Ｃ２〜７）アルカノイル、（Ｃ２〜７）アルカノイルオキシもしくはアリールであるか、または、ＲａおよびＲｂが、これらに結合する窒素と一緒になってＨｅｔを形成し；
ここで、Ｒ２の任意のアリールまたはＨｅｔが、ＯＲａ、トリフルオロメトキシ，トリフルオロメチル、ハロ、ＮＯ２、ＮＲａＲｂ、シアノ、ＣＯＮＲａＲｂ、ＣＯ２Ｒａ、ＳＯｍＲａ、Ｓ（Ｏ）ｍＮＲａＲｂ、Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲａ）（Ｒａ）、（Ｃ１〜７）アルキル、（Ｃ２〜７）アルカノイル、（Ｃ２〜７）アルカノイルオキシ、もしくは（Ｃ３〜１２）シクロアルキルから独立して選択される１〜４個の置換基で必要に応じて置換され；
ｍは０、１または２であり；
ｎは、０、１、２、３または４である、化合物。
【請求項３３】
請求項３２に記載の化合物であって、ここでＲ２は、Ｈ、（Ｃ１〜７）アルキル、（Ｃ３〜１２）シクロアルキル、ＮＲｃＲｄ、アリールまたはＨｅｔであり；ＲｃおよびＲｄは各々独立して（Ｃ１〜７）アルキル、（Ｃ３〜１２）シクロアルキル、（Ｃ２〜７）アルカノイル、（Ｃ２〜７）アルカノイルオキシ、またはアリールであり；そして、ｎは０または１である、化合物。
【請求項３４】
Ｒ２がＨである、請求項３２または３３に記載の化合物。
【請求項３５】
Ｒ２がＮＲｃＲｄである、請求項３２または３３に記載の化合物。
【請求項３６】
Ｒ２が（Ｃ１〜７）アルキルまたは（Ｃ３〜１２）シクロアルキルである、請求項３２または３３に記載の化合物。
【請求項３７】
Ｒ２がピペラジノ環、ピロリジノ環、ピペリジノ環、モルホリノ環またはチオモルホリノ環である、請求項３２または３３に記載の化合物。
【請求項３８】
Ｒ２がモルホリノ環またはチオモルホリノ環である、請求項３２または３３に記載の化合物。
【請求項３９】
Ｒ２がＨ、（Ｃ１〜７）アルキル、（Ｃ３〜１２）シクロアルキル、ＮＲｃＲｄ、アリールまたはＨｅｔである、請求項３２または３３に記載の化合物。
【請求項４０】
Ｒ２がＨ、（Ｃ３〜１２）シクロアルキル、ＮＲｃＲｄ、アリール、Ｈｅｔ、Ｒｘ−（Ｃ１〜７）アルキル、Ｒｘ−（Ｃ３〜１２）シクロアルキル、Ｒｘ−（Ｃ２〜７）アルコキシ、Ｒｘ−（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ）ｐまたはＲｘ−（ＣＨ２ＣＨ２Ｓ）ｐであって；ここでＲｘはＮＲｃＲｄであり；そしてｐは１〜７である、請求項３２または３３に記載の化合物。
【請求項４１】
Ｒ２がＨ、（Ｃ１〜７）アルキル、（Ｃ３〜１２）シクロアルキル、ＮＲｃＲｄ、アリール、Ｈｅｔ、Ｒｘ−（Ｃ１〜７）アルキル、Ｒｘ−（Ｃ３〜１２）シクロアルキル、Ｒｘ−（Ｃ２〜７）アルコキシ、Ｒｘ−（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ）ｐまたはＲｘ−（ＣＨ２ＣＨ２Ｓ）ｐであって；ここでＲｘはピペラジノ、ピロリジノ、ピペリジノ、モルホリノまたはチオモルホリノであり；そしてｐは１〜７である、請求項３２または３３に記載の化合物。
【請求項４２】
Ｒ２がＲｘ−（Ｃ１〜７）アルキル、Ｒｘ−（Ｃ３〜１２）シクロアルキル、Ｒｘ−（Ｃ２〜７）アルコキシ、Ｒｘ−（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ）ｐまたはＲｘ−（ＣＨ２ＣＨ２Ｓ）ｐであって；ここでＲｘは１個以上の塩基性原子を含む基であり；そしてｐは１〜７である、請求項３２または３３に記載の化合物。
【請求項４３】
Ｒ２がＲｘ−（Ｃ１〜７）アルキル、Ｒｘ−（Ｃ３〜１２）シクロアルキル、Ｒｘ−（Ｃ２〜７）アルコキシ、Ｒｘ−（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ）ｐまたはＲｘ−（ＣＨ２ＣＨ２Ｓ）ｐであって；ここでＲｘはＯＲａ、ＳＲａ、ＮＲｃＲｄ、ピペラジノ、ピロリジノ、ピペリジノ、モルホリノまたはチオモルホリノであり；そしてｐは１〜７である、請求項３２または３３に記載の化合物。
【請求項４４】
Ｒ２がＲｘ−（Ｃ１〜７）アルキル、Ｒｘ−（Ｃ３〜１２）シクロアルキル、Ｒｘ−（Ｃ２〜７）アルコキシ、Ｒｘ−（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ）ｐまたはＲｘ−（ＣＨ２ＣＨ２Ｓ）ｐであって；ここでＲｘはＮＲｃＲｄであり；そしてｐは１〜７である、請求項３２に記載の化合物。
【請求項４５】
Ｒ２がＲｘ−（Ｃ１〜７）アルキルまたはＮＲｃＲｄであり、ここでＲｘはＮＲｃＲｄであり；そして、Ｒ３はＨである、請求項１または３２に記載の化合物
【請求項４６】
Ｒ３がＨである、請求項３２〜４４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４７】
Ｒ３が（Ｃ１〜７）アルキルである、請求項３２〜４４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４８】
Ｒ３がメチルである、請求項３２〜４４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４９】
Ｒ３がエチルである、請求項３２〜４４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５０】
Ｒ３がｔｅｒｔ−ブチルである、請求項３２〜４４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５１】
ｎが０である、請求項３２〜４９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５２】
ｎが１である、請求項３２〜４９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５３】
Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８またはＲ９が、（Ｃ１〜７）アルキル、または（Ｃ３〜１２）シクロアルキルである、請求項３２〜５２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５４】
Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８またはＲ９が（Ｃ１〜７）アルコキシである、請求項３２〜５２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５５】
Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８またはＲ９がＯＣＨ３である、請求項３２〜５２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５６】
Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８またはＲ９がｔｅｒｔ−ブチルである、請求項３２〜５２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５７】
Ｒ５がｔｅｒｔ−ブチルである、請求項３２〜５２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５８】
Ｒ６がｔｅｒｔ−ブチルである、請求項３２〜５２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５９】
Ｒ７がｔｅｒｔ−ブチルである、請求項３２〜５２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６０】
Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８またはＲ９がＯＨである、請求項３２〜５２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６１】
Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８またはＲ９がハロである、請求項３２〜５２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６２】
Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８またはＲ９がＮＯ２、ＮＨ２、（Ｃ２〜７）アルカノイルオキシ、または（Ｃ３〜１２）シクロアルキルである、請求項３２〜５２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６３】
Ｒ５がＯＣＨ３であり、かつＲ８またはＲ９がｔｅｒｔ−ブチルである、請求項３２〜５２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６４】
Ｒ５がＯＨであり、かつＲ８またはＲ９がｔｅｒｔ−ブチルである、請求項３２〜５２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６５】
Ｒ５またはＲ６がＯＣＨ３であり、かつＲ７、Ｒ８またはＲ９がｔｅｒｔ−ブチルである、請求項３２〜５２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６６】
Ｒ５またはＲ６がＯＨであり、かつＲ７、Ｒ８またはＲ９がｔｅｒｔ−ブチルである、請求項３２〜５２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６７】
請求項１に記載の化合物であって、
１−｛３−［４−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェニル］−（１，２，４−トリアゾール−４−イル）｝−３−メトキシベンゼン；
１−｛３−［４−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェニル］−（１，２，４−トリアゾール−４−イル）｝−３−フェノール；
１−｛３−［５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−２−メトキシフェニル］（１，２，４−トリアゾール−４−イル）｝−３−メトキシベンゼン；
１−｛３−［５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−２−ヒドロキシフェニル］−（１，２，４−トリアゾール−４−イル）｝−３−フェノール；
１−｛３−［３−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェニル］−（１，２，４−トリアゾール−４−イル）｝−３−メトキシベンゼン；
１−｛３−［３−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェニル］−（１，２，４−トリアゾール−４−イル）｝−３−フェノール；もしくは
１−｛３−［５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−２−メトキシフェニル］（１，２，４−トリアゾール−４−イル）｝−３−フェノール；
またはその薬学的に受容可能な塩である、化合物。
【請求項６８】
請求項１に記載の化合物であって、
１−｛３−［４−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェニル］−５−Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ−（１，２，４−トリアゾール−４−イル）｝−３−メトキシベンゼン；
１−｛３−［４−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェニル］−５−Ｎ，Ｎ−ジメチル−（１，２，４−トリアゾール−４−イル）｝−３−フェノール；もしくは
１−｛３−［４−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェニル］−５−Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノエチル−（１，２，４−トリアゾール−４−イル）｝−３−メトキシベンゼン；
またはその薬学的に受容可能な塩である、化合物。
【請求項６９】
請求項１に記載の化合物であって、
１−｛３−［３−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェニル］−（１，２，４−トリアゾール−４−イル）｝−３−フェノール；
またはその薬学的に受容可能な塩である、化合物。
【請求項７０】
薬学的に受容可能な希釈剤またはキャリアと組み合わせて、請求項１〜６９のいずれか１項に記載の化合物を含有する、薬学的組成物。
【請求項７１】
オピオイドレセプターを阻害するための組成物であって、請求項１〜６９のいずれか１項に記載の化合物の有効量を含む、組成物。
【請求項７２】
オピオイドレセプターの活性を調節するための組成物であって、請求項１〜６９のいずれか１項に記載の化合物の有効調節量を含む、組成物。
【請求項７３】
哺乳動物において疼痛を処置するための組成物であって、該哺乳動物に対して有効な量の請求項１〜６９のいずれか１項に記載の化合物を含む、組成物。
【請求項７４】
医学的治療における用途のための、請求項１〜６９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７５】
疼痛の処置に有用な医薬の製造のための、請求項１〜６９のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項７６】
オピオイドレセプターの活性を調節するために有用な医薬の製造のための、請求項１〜６９のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項７７】
以下の式ＩＩＩ
【化３】
2005521676.tif 000003
の化合物であって、ここで：
Ｒ１は、アリール、Ｈｅｔ、（Ｃ１〜７）アルキルまたは（Ｃ３〜１２）シクロアルキルであり、（Ｃ１〜７）アルキルまたは（Ｃ３〜１２）シクロアルキルは、互いに独立して、必要に応じて１〜５個のアリール、Ｈｅｔ、ＯＲａ、ハロ、ＮＯ２、ＮＲａＲｂ、シアノ、ＣＯＮＲａＲｂ、ＣＯ２Ｒａ、ＳＯｍＲａ、Ｓ（Ｏ）ｍＮＲａＲｂまたはＰ（＝Ｏ）（ＯＲａ）（Ｒａ）で置換されており；
Ｒ２は、Ｈ、（Ｃ３〜１２）シクロアルキル、ＮＲｃＲｄ、アリール、Ｈｅｔ、Ｒｘ−（Ｃ１〜７）アルキル、Ｒｘ−（Ｃ３〜１２）シクロアルキル、Ｒｘ−（Ｃ２〜７）アルコキシ、Ｒｘ−（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ）ｐまたはＲｘ−（ＣＨ２ＣＨ２Ｓ）ｐであって；ここでＲｘはＳＲａ、ＮＲｃＲｄ、ピペラジノ、ピロリジノ、ピペリジノ、モルホリノまたはチオモルホリノであり；そしてｐは１〜７であり；
Ｒ３は、Ｈまたは（Ｃ１〜７）アルキルであり；
各Ｒ４は、独立して、ＯＲａ、トリフルオロメトキシ、トリフルオロメチル、ハロ、ＮＯ２、ＮＲａＲｂ、シアノ、ＣＯＮＲａＲｂ、ＣＯ２Ｒａ、ＳＯｍＲａ、Ｓ（Ｏ）ｍＮＲａＲｂ、Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲａ）（Ｒａ）、（Ｃ１〜７）アルキル、（Ｃ２〜７）アルカノイル、（Ｃ２〜７）アルカノイルオキシ、または（Ｃ３〜１２）シクロアルキルであり；
ＲａおよびＲｂは、各々独立して、Ｈ、（Ｃ１〜７）アルキル、（Ｃ３〜１２）シクロアルキル、（Ｃ２〜７）アルカノイル、（Ｃ２〜７）アルカノイルオキシ、もしくはアリールであるか、または、ＲａおよびＲｂは、これらに結合する窒素と一緒になってＨｅｔを形成し；
ここで、Ｒ２の任意のアリールまたはＨｅｔが、ＯＲａ、トリフルオロメトキシ，トリフルオロメチル、ハロ、ＮＯ２、ＮＲａＲｂ、シアノ、ＣＯＮＲａＲｂ、ＣＯ２Ｒａ、ＳＯｍＲａ、Ｓ（Ｏ）ｍＮＲａＲｂ、Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲａ）（Ｒａ）、（Ｃ１〜７）アルキル、（Ｃ２〜７）アルカノイル、（Ｃ２〜７）アルカノイルオキシ、または（Ｃ３〜１２）シクロアルキルから独立して選択される１〜４個の置換基で必要に応じて置換され；
ｍは０、１または２であり；
ｎは、０、１、２、３または４である、化合物。
【請求項７８】
以下の式ＩＶ
【化４】
2005521676.tif 000004
の化合物であって、ここで：
Ｒ２は、Ｈ、（Ｃ３〜１２）シクロアルキル、ＮＲｃＲｄ、アリール、Ｈｅｔ、Ｒｘ−（Ｃ１〜７）アルキル、Ｒｘ−（Ｃ３〜１２）シクロアルキル、Ｒｘ−（Ｃ２〜７）アルコキシ、Ｒｘ−（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ）ｐまたはＲｘ−（ＣＨ２ＣＨ２Ｓ）ｐであって；ここでＲｘはＳＲａ、ＮＲｃＲｄ、ピペラジノ、ピロリジノ、ピペリジノ、モルホリノまたはチオモルホリノであり；そしてｐは１〜７であり；
Ｒ３は、Ｈまたは（Ｃ１〜７）アルキルであり；
各Ｒ４独立して、ＯＲａ、トリフルオロメトキシ、トリフルオロメチル、ハロ、ＮＯ２、ＮＲａＲｂ、シアノ、ＣＯＮＲａＲｂ、ＣＯ２Ｒａ、ＳＯｍＲａ、Ｓ（Ｏ）ｍＮＲａＲｂ、Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲａ）（Ｒａ）、（Ｃ１〜７）アルキル、（Ｃ２〜７）アルカノイル、（Ｃ２〜７）アルカノイルオキシまたは（Ｃ３〜１２）シクロアルキルであり；
Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８およびＲ９は、各々独立して、Ｈ、ＯＲａ、トリフルオロメトキシ、トリフルオロメチル、ハロ、ＮＯ２、ＮＲａＲｂ、シアノ、ＣＯＮＲａＲｂ、ＣＯ２Ｒａ、ＳＯｍＲａ、Ｓ（Ｏ）ｍＮＲａＲｂ、Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲａ）（Ｒａ）、（Ｃ１〜７）アルキル、（Ｃ２〜７）アルカノイル、（Ｃ２〜７）アルカノイルオキシまたは（Ｃ３〜１２）シクロアルキルであり；
ＲａおよびＲｂは、各々独立して、Ｈ、（Ｃ１〜７）アルキル、（Ｃ３〜１２）シクロアルキル、（Ｃ２〜７）アルカノイル、（Ｃ２〜７）アルカノイルオキシもしくはアリールであるか、または、ＲａおよびＲｂが、これらに結合する窒素と一緒になってＨｅｔを形成し；
ＲｃおよびＲｄは、各々独立して、Ｈ、（Ｃ１〜７）アルキル、（Ｃ３〜１２）シクロアルキル、（Ｃ２〜７）アルカノイル、（Ｃ２〜７）アルカノイルオキシもしくはアリールであり；
ここで、Ｒ２の任意のアリールまたはＨｅｔが、ＯＲａ、トリフルオロメトキシ，トリフルオロメチル、ハロ、ＮＯ２、ＮＲａＲｂ、シアノ、ＣＯＮＲａＲｂ、ＣＯ２Ｒａ、ＳＯｍＲａ、Ｓ（Ｏ）ｍＮＲａＲｂ、Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲａ）（Ｒａ）、（Ｃ１〜７）アルキル、（Ｃ２〜７）アルカノイル、（Ｃ２〜７）アルカノイルオキシ、もしくは（Ｃ３〜１２）シクロアルキルから独立して選択される１〜４個の置換基で必要に応じて置換され；
ｍは０、１または２であり；
ｎは、０、１、２、３または４である、化合物。
【請求項７９】
請求項７４に記載の化合物であって、ここでＲ２は、Ｈ、（Ｃ１〜７）アルキル、（Ｃ３〜１２）シクロアルキル、ＮＲｃＲｄ、アリールまたはＨｅｔであり；ＲｃおよびＲｄは各々独立してＨ、（Ｃ１〜７）アルキル、（Ｃ３〜１２）シクロアルキル、（Ｃ２〜７）アルカノイル、（Ｃ２〜７）アルカノイルオキシ、またはアリールであり；そして、ｎは０または１である、化合物。