【手続補正書】
【提出日】平成18年10月12日(2006.10.12)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）
【化１】
2006515862.tif 000001
［式中、
Ｚ1、Ｚ2、Ｚ3、Ｚ4およびＺ5のうち１つはＮであり、１つはＣＲ1aであり、残りはＣＨであるか、または
Ｚ1、Ｚ2、Ｚ3、Ｚ4およびＺ5のうち１つまたは２つは独立してＣＲ1aであり、残りはＣＨであり；
Ｒ1およびＲ1aは独立して水素；ヒドロキシ；(Ｃ1-6)アルコキシ、アミノ、ピペリジル、グアニジノまたはアミジノ（これらのいずれも１つまたは２つの(Ｃ1-6)アルキル、アシルまたは(Ｃ1-6)アルキルスルホニル基によってＮ置換されていてもよい）、ＣＯＮＨ2、ヒドロキシ、(Ｃ1-6)アルキルチオ、ヘテロサイクリルチオ、ヘテロサイクリルオキシ、アリールチオ、アリールオキシ、アシルチオ、アシルオキシまたは(Ｃ1-6)アルキルスルホニルオキシによって置換されていないかまたは置換されている(Ｃ1-6)アルコキシ；(Ｃ1-6)アルコキシ置換(Ｃ1-6)アルキル；ハロゲン；(Ｃ1-6)アルキル；(Ｃ1-6)アルキルチオ；トリフルオロメチル；トリフルオロメトキシ；ニトロ；シアノ；アジド；アシル；アシルオキシ；アシルチオ；(Ｃ1-6)アルキルスルホニル；(Ｃ1-6)アルキルスルホキシド；アリールスルホニル；アリールスルホキシド、または、１つまたは２つの(Ｃ1-6)アルキル、アシルまたは(Ｃ1-6)アルキルスルホニル基によってＮ置換されていてもよいアミノ、ピペリジル、グアニジノまたはアミジノ基であり；ただし、Ｚ1、Ｚ2、Ｚ3、Ｚ4およびＺ5がＣＲ1aまたはＣＨである場合、Ｒ1は水素以外であり；
各Ｒ2は、独立して、水素、ＯＨ、ＮＨ2、置換もしくは非置換(Ｃ1-6)アルキル、または置換もしくは非置換(Ｃ1-6)アルコキシであり；
Ｒ3はＨ、または置換もしくは非置換(Ｃ1-6)アルキルであり；
Ｒ4は基−Ｕ−Ｒ5であり、ここで、
ＵはＣＨ2、Ｃ＝Ｏ、およびＳＯ2から選択され、
Ｒ5は置換もしくは非置換アリール基、または式（Ａ）：
【化２】
2006515862.tif 000002
（式中、
環（ａ）は芳香族であり、環（ｂ）は非芳香族であり；
Ｘ1はＣであり；
Ｘ2はＮまたはＣＲ6であり；
Ｘ3およびＸ5はＣであり；
Ｙ１は０〜３原子連結基であり、それらの各原子は独立してＮおよびＣＲ6から選択され；
Ｙ2は２〜６原子連結基であり、Ｙ2の各原子は独立してＮ、ＮＲ8、Ｏ、Ｓ(Ｏ)x、ＣＯ、ＣＲ6およびＣＲ6Ｒ7から選択される）
で示される、各環がヘテロ原子４個までを含有する置換もしくは非置換の二環式炭素環式環系または複素環式環系であり；
Ｒ6およびＲ7の各々は独立して水素；(Ｃ1-4)アルキルチオ；ハロ；カルボキシ(Ｃ1-4)アルキル；ハロ(Ｃ1-4)アルコキシ；ハロ(Ｃ1-4)アルキル；(Ｃ1-4)アルキル；(Ｃ2-4)アルケニル；(Ｃ1-4)アルコキシカルボニル；ホルミル；(Ｃ1-4)アルキルカルボニル；(Ｃ2-4)アルケニルオキシカルボニル；(Ｃ2-4)アルケニルカルボニル；(Ｃ1-4)アルキルカルボニルオキシ；(Ｃ1-4)アルコキシカルボニル(Ｃ1-4)アルキル；ヒドロキシ；ヒドロキシ(Ｃ1-4)アルキル；メルカプト(Ｃ1-4)アルキル；(Ｃ1-4)アルコキシ；ニトロ；シアノ；カルボキシ；アミノ基が(Ｃ1-4)アルコキシカルボニル、(Ｃ1-4)アルキルカルボニル、(Ｃ2-4)アルケニルオキシカルボニル、(Ｃ2-4)アルケニルカルボニル、(Ｃ1-4)アルキルもしくは(Ｃ2-4)アルケニルによって置換されていてもよく、さらに(Ｃ1-4)アルキルもしくは(Ｃ2-4)アルケニルによって置換されていてもよい、アミノ；または(Ｃ2-6)アルケニル；(Ｃ1-4)アルキルスルホニル；(Ｃ2-4)アルケニルスルホニル；またはアミノ基が(Ｃ1-4)アルキルまたは(Ｃ2-4)アルケニルによって一置換または二置換されていてもよいアミノスルホニル；アリール；アリール(Ｃ1-4)アルキル；アリール(Ｃ1-4)アルコキシから選択され；
各Ｒ8は独立して水素；トリフルオロメチル；ヒドロキシ、(Ｃ1−6)アルコキシ、(Ｃ1−6)アルキルチオ、ハロもしくはトリフルオロメチルによって置換されていないかまたは置換されている(Ｃ1-4)アルキル；(Ｃ2-4)アルケニル；アリール；アリール(Ｃ1-4)アルキル；アリールカルボニル；ヘテロアリールカルボニル；(Ｃ1-4)アルコキシカルボニル；(Ｃ1-4)アルキルカルボニル；ホルミル；(Ｃ1−6)アルキルスルホニル；またはアミノ基が(Ｃ1-4)アルコキシカルボニル、(Ｃ1-4)アルキルカルボニル、(Ｃ2-4)アルケニルオキシカルボニル、(Ｃ2-4)アルケニルカルボニル、(Ｃ1-4)アルキルまたは(Ｃ2-4)アルケニルによって置換されていてもよく、さらに(Ｃ1-4)アルキルもしくは(Ｃ2-4)アルケニルによって置換されていてもよい、アミノカルボニルであり；
ｘは０、１、または２である］
で示される化合物またはその医薬上許容される塩。
【請求項２】
Ｚ5がＣＨまたはＮであり、Ｚ3がＣＨまたはＣＦであり、Ｚ1、Ｚ2およびＺ4が各々ＣＨであるか、またはＺ1がＮであり、Ｚ3がＨまたはＣＦであり、Ｚ2、Ｚ4およびＺ5が各々ＣＨである、請求項１記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ1がメトキシであり、Ｒ1aがＨであるか、またはＺ3がＣＲ1aである場合、それはＣ−Ｆであってよい、請求項１記載の化合物。
【請求項４】
複素環（Ａ）において、Ｙ2が、Ｘ5と結合するＮＲ8、ＯまたはＳ、およびＮを介してＸ3と結合するＮＨＣＯ、またはＸ3と結合するＯもしくはＮＨを包含する３〜５個の原子を有する、請求項１記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ6およびＲ7が独立して水素；ヒドロキシ；ハロ；またはヒドロキシ、(Ｃ1−6)アルコキシ、(Ｃ1−6)アルキルチオ、ハロもしくはトリフルオロメチルによって置換されているかまたは置換されていてない(Ｃ1-4)アルキル；(Ｃ2-4)アルケニル；(Ｃ1-4)アルコキシカルボニルである、請求項１記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ5が１Ｈ−インドール−２−イル、キノリン−８−オール−２−イル、３−オキソ−３,４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ[１,４]オキサジン−６−イル、４Ｈ−ベンゾ[１,４]オキサジン−３−オン−６−イル、４−フルオロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル、３,６−ジメチル−３Ｈ−ベンゾオキサゾール−２−オン、４Ｈ−ベンゾ[１,４]チアジン−３−オン−６−イル、３−オキソ−３,４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ[１,４]チアジン−６−イル、４−オキソ−２,３,４,５−テトラヒドロ−ベンゾ[ｂ][１,４]チアゼピン−７−イル、７−クロロ−３−オキソ−３,４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ[１,４]チアジン−６−イル、３−オキソ−３,４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド[３,２−ｂ][１,４]オキサジン−６−イル、および４Ｈ−ピリド[３,２−ｂ][１,４]オキサジン−３−オン−６−イルから選択される、請求項１記載の化合物。
【請求項７】
以下の化合物である請求項１記載の化合物：
３−オキソ−３,４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ[１,４]チアジン−６−スルホン酸｛３−[(Ｒ)−５−(６−メトキシ−キノリン−４−イル)−２−オキソ−オキサゾリジン−３−イル]−プロピル｝−アミド；
４−オキソ−２,３,４,５−テトラヒドロ−ベンゾ[ｂ][１,４]チアゼピン−７−スルホン酸｛３−[(Ｒ)−５−(６−メトキシ−キノリン−４−イル)−２−オキソ−オキサゾリジン−３−イル]−プロピル｝−アミド；
３−オキソ−３,４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ[１,４]オキサジン−６−スルホン酸｛３−[(Ｒ)−５−(６−メトキシ−キノリン−４−イル)−２−オキソ−オキサゾリジン−３−イル]−プロピル｝−アミド；
７−クロロ−３−オキソ−３,４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ[１,４]チアジン−６−スルホン酸｛３−[(Ｒ)−５−(６−メトキシ−キノリン−４−イル)−２−オキソ−オキサゾリジン−３−イル]−プロピル｝−アミド；
３−オキソ−３,４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ[１,４]チアジン−６−スルホン酸｛３−[(Ｒ)−５−(８−フルオロ−６−メトキシ−キノリン−４−イル)−２−オキソ−オキサゾリジン−３−イル]−プロピル｝−アミド；
３−オキソ−３,４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ[１,４]チアジン−６−スルホン酸｛３−[(Ｒ)−５−(６−メトキシ−[１,５]ナフチリジン−４−イル)−２−オキソ−オキサゾリジン−３−イル]−プロピル｝−アミド；
３−オキソ−３,４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ[１,４]チアジン−６−スルホン酸｛３−[(Ｓ)−５−(６−メトキシ−[１,５]ナフチリジン−４−イル)−２−オキソ−オキサゾリジン−３−イル]−プロピル｝−アミド；
３−オキソ−３,４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ[１,４]オキサジン−６−スルホン酸｛３−[(Ｒ)−５−(６−メトキシ−[１,５]ナフチリジン−４−イル)−２−オキソ−オキサゾリジン−３−イル]−プロピル｝−アミド；
３−オキソ−３,４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド[３,２−ｂ][１,４]チアジン−６−カルボン酸｛３−[(Ｒ)−５−(６−メトキシ−キノリン−４−イル)−２−オキソ−オキサゾリジン−３−イル]−プロピル｝−アミド；
(Ｒ)−３−｛３−[(１Ｈ−インドール−２−イルメチル)−メチル−アミノ]−プロピル｝−５−(６−メトキシ−キノリン−４−イル)−オキサゾリジン−２−オン；
(Ｒ)−３−｛３−[(ベンゾ[１,２,５]チアジアゾール−５−イルメチル)−アミノ]−プロピル｝−５−(６−メトキシ−キノリン−４−イル)−オキサゾリジン−２−オン；
(Ｒ)−３−｛３−[(１Ｈ−インドール−２−イルメチル)−アミノ]−プロピル｝−５−(６−メトキシ−キノリン−４−イル)−オキサゾリジン−２−オン；
(Ｒ)−３−｛３−[(８−ヒドロキシ−キノリン−２−イルメチル)−メチル−アミノ]−プロピル｝−５−(６−メトキシ−キノリン−４−イル)−オキサゾリジン−２−オン；
(Ｒ)−３−｛３−[(４−フルオロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イルメチル)−アミノ]−プロピル｝−５−(６−メトキシ−キノリン−４−イル)−オキサゾリジン−２−オン；
６−(｛３−[(Ｒ)−５−(６−メトキシ−キノリン−４−イル)−２−オキソ−オキサゾリジン−３−イル]−プロピルアミノ｝−メチル−４Ｈ−ベンゾ[１,４]オキサジン−３−オン；
(Ｒ)−３−｛３−[(８−ヒドロキシ−キノリン−２−イルメチル)−アミノ]−プロピル｝−５−(６−メトキシ−キノリン−４−イル)−オキサゾリジン−２−オン；
(６−(｛３−[(Ｒ)−５−(６−メトキシ−キノリン−４−イル)−２−オキソ−オキサゾリジン−３−イル]−プロピルアミノ｝−メチル−４Ｈ−ベンゾ[１,４]チアジン−３−オン；
６−(｛３−[(Ｒ)−５−(６−メトキシ−キノリン−４−イル)−２−オキソ−オキサゾリジン−３−イル]−プロピルアミノ｝−メチル)−４Ｈ−ピリド[３,２−ｂ][１,４]オキサジン−３−オン；
６−(｛３−[(Ｒ)−５−(８−フルオロ−６−メトキシ−キノリン−４−イル)−２−オキソ−オキサゾリジン−３−イル]−プロピルアミノ｝−メチル)−４Ｈ−ピリド[３,２−ｂ][１,４]オキサジン−３−オン；
３−オキソ−３,４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ[１,４]チアジン−６−スルホン酸｛３−[(Ｒ)−５−(６−メトキシ−[１,５]ナフチリジン−４−イル)−２−オキソ−オキサゾリジン−３−イル]−２,２−ジメチル−プロピル｝−アミド；
２,３−ジヒドロ−ベンゾ[１,４]ジオキシン−６−スルホン酸｛３−[５−(６−メトキシ−[１,５]ナフチリジン−４−イル)−２−オキソ−オキサゾリジン−３−イル]−プロピル｝−アミド；
６−(｛３−[５−(６−メトキシ−[１,５]ナフチリジン−４−イル)−２−オキソ−オキサゾリジン−３−イル]−プロピルアミノ｝−メチル)−４Ｈ−ピリド[３,２−ｂ][１,４]チアジン−３−オン；
６−(｛３−[５−(６−メトキシ−[１,５]ナフチリジン−４−イル)−２−オキソ−オキサゾリジン−３−イル]−プロピルアミノ｝−メチル)−４Ｈ−ピリド[３,２−ｂ][１,４]オキサジン−３−オン；
３−オキソ−３,４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ[１,４]チアジン−６−スルホン酸｛(Ｒ)−２−ヒドロキシ−３−[(Ｒ)−５−(６−メトキシ−[１,５]ナフチリジン−４−イル)−２−オキソ−オキサゾリジン−３−イル]−プロピル｝−アミド；
６−(｛(Ｓ)−２−ヒドロキシ−３−[(Ｒ)−５−(６−メトキシ−[１,５]ナフチリジン−４−イル)−２−オキソ−オキサゾリジン−３−イル]−プロピルアミノ｝−メチル)−４Ｈ−ピリド[３,２−ｂ][１,４]チアジン−３−オン；
３−オキソ−３,４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ[１,４]チアジン−６−スルホン酸｛(Ｓ)−２−ヒドロキシ−３−[(Ｒ)−５−(６−メトキシ−[１,５]ナフチリジン−４−イル｝−２−オキソ−オキサゾリジン−３−イル]−プロピル｝−アミド；または
６−(｛(Ｒ)−２−ヒドロキシ−３−[(Ｒ)−５−(６−メトキシ−[１,５]ナフチリジン−４−イル)−２−オキソ−オキサゾリジン−３−イル]−プロピルアミノ｝−メチル)−４Ｈ−ピリド[３,２−ｂ][１,４]チアジン−３−オン；または
その医薬上許容される塩。
【請求項８】
請求項１記載の化合物および医薬上許容される担体を含む医薬組成物。
【請求項９】
請求項１記載の化合物の有効量を含む細菌感染治療用組成物。