【事件の表示】
　特願２００６−５０３５９４「ＧＬＰ−１の類似体」拒絶査定不服審判事件〔平成１６年　９月　２日国際公開、ＷＯ２００４／０７４３１５、平成１９年　８月３０日国内公表、特表２００７−５２４５７９〕について、次のとおり審決する。
【結　論】
　本件審判の請求は、成り立たない。
【理　由】
第１　手続の経緯 ・本願発明
　本願は、２００４（平成１６）年２月１７日を国際出願日（パリ条約による優先権主張２００３年２月１９日、米国）とする出願であって、その請求項１に係る発明は、平成２１年１０月１６日付で請求項の削除を目的として補正された特許請求の範囲の請求項１に記載される以下のとおりのものである。
　
「【請求項１】
 【化１】
である化合物又はその医薬的に許容される塩。」（以下、「本願発明」という。）
　
第２　引用例
　原査定の拒絶の理由で引用文献２として引用された本願の優先日前の２００２年９月２４日に頒布された刊行物である「特表２００２−５３１５７８号公報」（以下、「引用例２」という。）には、下記の事項が記載されている（下線は合議体による。）。
（ア）「【請求項１】  式（Ｉ）の化合物
［式中：
Ａ7はＬ−Ｈｉｓ、Ｕｒａ、Ｐａａ、Ｐｔａ、Ａｍｐ、Ｔｍａ−Ｈｉｓ、ｄｅｓ−アミノ−Ｈｉｓであるか又は削除され；
Ａ
8
はＡｌａ、Ｄ−Ａｌａ、Ａｉｂ、Ａｃｃ、Ｎ−Ｍｅ−Ａｌａ、Ｎ−Ｍｅ−Ｄ−Ａｌａ又はＮ−Ｍｅ−Ｇｌｙであり
Ａ9はＧｌｕ、Ｎ−Ｍｅ−Ｇｌｕ、Ｎ−Ｍｅ−Ａｓｐ又はＡｓｐであり；
Ａ10はＧｌｙ、Ａｃｃ、
β−Ａｌａ
Ａ11はＴｈｒ又はＳｅｒであり；
Ａ12はＰｈｅ、Ａｃｃ、Ａｉｃ、Ａｉｂ、３−Ｐａｌ、４−Ｐａｌ、β−Ｎａｌ、Ｃｈａ、Ｔｒｐ又はＸ1−Ｐｈｅであり；
Ａ13はＴｈｒ又はＳｅｒであり；
Ａ14はＳｅｒ又はＡｉｂであり；
Ａ15はＡｓｐ又はＧｌｕであり；
Ａ16はＶａｌ、Ａｃｃ、Ａｉｂ、Ｌｅｕ、Ｉｌｅ、Ｔｌｅ、Ｎｌｅ、Ａｂｕ、Ａｌａ又はＣｈａであり；
Ａ17はＳｅｒ又はＴｈｒであり；
Ａ18はＳｅｒ又はＴｈｒであり；
Ａ19はＴｙｒ、Ｃｈａ、Ｐｈｅ、３−Ｐａｌ、４−Ｐａｌ、Ａｃｃ、β−Ｎａｌ又はＸ1−Ｐｈｅであり；
Ａ20はＬｅｕ、Ａｃｃ、Ａｉｂ、Ｎｌｅ、Ｉｌｅ、Ｃｈａ、Ｔｌｅ、Ｖａｌ、Ｐｈｅ又はＸ1−Ｐｈｅであり；
Ａ21はＧｌｕ又はＡｓｐであり；
Ａ22はＧｌｙ、Ａｃｃ、
β−Ａｌａ
Ａ23はＧｌｎ、Ａｓｐ、Ａｓｎ又はＧｌｕであり；
Ａ24はＡｌａ、Ａｉｂ、Ｖａｌ、Ａｂｕ、Ｔｌｅ又はＡｃｃであり；
Ａ25はＡｌａ、Ａｉｂ、Ｖａｌ、Ａｂｕ、Ｔｌｅ、Ａｃｃ、Ｌｙｓ、Ａｒｇ、ｈＡｒｇ、Ｏｒｎ、ＨＮ−ＣＨ（（ＣＨ2）n−Ｎ（Ｒ10Ｒ11））−Ｃ（Ｏ）又はＨＮ−ＣＨ（（ＣＨ2）e−Ｘ3）−Ｃ（Ｏ）であり；
Ａ26はＬｙｓ、Ａｒｇ、ｈＡｒｇ、Ｏｒｎ、ＨＮ−ＣＨ（（ＣＨ2）n−Ｎ（Ｒ10Ｒ11））−Ｃ（Ｏ）又はＨＮ−ＣＨ（（ＣＨ2）e−Ｘ3）−Ｃ（Ｏ）であり；
Ａ27はＧｌｕ、Ａｓｐ、Ｌｅｕ、Ａｉｂ又はＬｙｓであり；
Ａ28はＰｈｅ、Ｐａｌ、β−Ｎａｌ、Ｘ1−Ｐｈｅ、Ａｉｃ、Ａｃｃ、Ａｉｂ、Ｃｈａ又はＴｒｐであり；
Ａ29はＩｌｅ、Ａｃｃ、Ａｉｂ、Ｌｅｕ、Ｎｌｅ、Ｃｈａ、Ｔｌｅ、Ｖａｌ、Ａｂｕ、Ａｌａ又はＰｈｅであり；
Ａ30はＡｌａ、Ａｉｂ又はＡｃｃであり；
Ａ31はＴｒｐ、β−Ｎａｌ、３−Ｐａｌ、４−Ｐａｌ、Ｐｈｅ、Ａｃｃ、Ａｉｂ又はＣｈａであり；
Ａ32はＬｅｕ、Ａｃｃ、Ａｉｂ、Ｎｌｅ、Ｉｌｅ、Ｃｈａ、Ｔｌｅ、Ｐｈｅ、Ｘ1−Ｐｈｅ又はＡｌａであり；
Ａ33はＶａｌ、Ａｃｃ、Ａｉｂ、Ｌｅｕ、Ｉｌｅ、Ｔｌｅ、Ｎｌｅ、Ｃｈａ、Ａｌａ、Ｐｈｅ、Ａｂｕ、Ｌｙｓ又はＸ1−Ｐｈｅであり；
Ａ34はＬｙｓ、Ａｒｇ、ｈＡｒｇ、Ｏｒｎ、ＨＮ−ＣＨ（（ＣＨ2）n−Ｎ（Ｒ10Ｒ11））−Ｃ（Ｏ）又はＨＮ−ＣＨ（（ＣＨ2）e−Ｘ3）−Ｃ（Ｏ）であり；
Ａ35はＧｌｙ、
β−Ａｌａ
Ａ36はＬ−又はＤ−Ａｒｇ、Ｄ−又はＬ−Ｌｙｓ、Ｄ−又はＬ−ｈＡｒｇ、Ｄ−又はＬ−Ｏｒｎ、ＨＮ−ＣＨ（（ＣＨ2）n−Ｎ（Ｒ10Ｒ11））−Ｃ（Ｏ）、ＨＮ−ＣＨ（（ＣＨ2）e−Ｘ3）−Ｃ（Ｏ）であるか又は削除され；
Ａ37はＧｌｙ、
β−Ａｌａ
Ａ38はＤ−又はＬ−Ｌｙｓ、Ｄ−又はＬ−Ａｒｇ、Ｄ−又はＬ−ｈＡｒｇ、Ｄ−又はＬ−Ｏｒｎ、ＨＮ−ＣＨ（（ＣＨ2）n−Ｎ（Ｒ10Ｒ11））−Ｃ（Ｏ）、ＨＮ−ＣＨ（（ＣＨ2）e−Ｘ3）−Ｃ（Ｏ）、Ａｖａ、Ａｄｏ、Ａｅｃであるか又は削除され；
Ａ39はＤ−又はＬ−Ｌｙｓ、Ｄ−又はＬ−Ａｒｇ、ＨＮ−ＣＨ（（ＣＨ2）n−Ｎ（Ｒ10Ｒ11））−Ｃ（Ｏ）、Ａｖａ、Ａｄｏ又はＡｅｃであり；
Ｘ1は、・・・（途中省略）・・・又はその製剤的に許容される塩。」（請求項１）
　
（イ）「実施例４：
（Ａｉｂ
8
，β−Ａｌａ
35
）ｈＧＬＰ−１（７−３６）ＮＨ
２
　
第３　対比
　本願発明は、７個の化合物の選択肢で記載された化合物であり、その４番目に記載された「（β−Ａｌａ8,35）ｈＧＬＰ−１（７−３６）ＮＨ２」を明らかにその態様として含むものである（以下、「本願発明１」という。）。
　
　引用例２には、具体的なＧＬＰ−１類似体化合物として、（Ａｉｂ8，β−Ａｌａ35）ｈＧＬＰ−１（７−３６）ＮＨ２が記載されている（上記記載事項（イ）参照）。
　
　本願発明１と引用例２に記載された化合物を対比すると、両者は、ｈＧＬＰ−１（７−３６）ＮＨ２において、８位及び３５位を他のアミノ酸に置換したＧＬＰ−１類似体であって、３５位のアミノ酸がβ−Ａｌａで置換されている点で一致し、８位のアミノ酸は、本願発明１ではβ−Ａｌａに置換されているのに対し、引用例２ではＡｉｂに置換されている点で相違する。
　
第４　当審の判断
１．判断
　上記記載事項（ア）には、「Ａ8はＡｌａ、Ｄ−Ａｌａ、Ａｉｂ、Ａｃｃ、Ｎ−Ｍｅ−Ａｌａ、Ｎ−Ｍｅ−Ｄ−Ａｌａ又はＮ−Ｍｅ−Ｇｌｙ」と記載されているように、引用例２には、ＧＬＰ−１において、８位のアミノ酸をＡｌａもしくはアラニン誘導体に置換することが記載されている。
　さらに、上記記載事項（ア）によると、ＧＬＰ−１のアミノ酸を置換するアミノ酸として、β−Ａｌａは、３５位の他にも、例えば、１０、２２及び３７位においてＡｉｂ等とともに選択肢として記載されている。
　また、生理活性ペプチドの改良のために、アミノ酸置換によりペプチドを改変するに際し、アラニン誘導体として、Ａｉｂと同様にβ−Ａｌａでアミノ酸置換を行うことは、本願優先日前における周知の事項である（要すれば、例えば、特表２０００−５１６９１２号公報の第１３頁下７行、国際公開第２００２／４６２２７号の４０頁３行〜１９行及び、特表平５−５０６４２７号公報の９頁左上欄下３行参照）。
　してみれば、引用例２に記載された化合物において、８位のアミノ酸置換を「Ａｉｂ」に代えて、「β−Ａｌａ」にすることは、当業者が容易に想到し得ることである。
　
　そして、本願発明１については、本願明細書にはその製造例の具体的な記載がなく、その効果について、本願明細書には何ら実験データが示されていないばかりか、定性的な効果があったとの記載すらなく、本願発明１の化合物の活性や安定性が改善されているのか、またそれがどの程度であるかが不明であるから、引用例２に記載された化合物と比較して格別な効果を奏するものであるとすることはできない。
　
２．請求人の主張
（１）請求人は、審判請求の理由及び回答書において、本願発明の効果に関し、平成２１年４月１日付提出の実験成績証明書に提示されたデータは、進歩性の判断において、データそのものが出願当初明細書に記載されていなくても参酌されるべきものである旨主張し、その理由として、審査基準には、「明細書に引用発明と比較した有利な効果が記載されているとき、及び引用発明と比較した有利な効果は明記されていないが明細書又は図面の記載から当業者がその引用発明と比較した有利な効果を推論できるときは、意見書等において主張・立証（例えば実験結果）された効果を参酌する。」（審査基準、第２章、２．進歩性、２．論理づけの具体例、（３）引用発明と比較した有利な効果）と記載されているところ、本願においては、ネイティブＧＬＰ−１よりも活性があるか又は代謝的に安定なＧＬＰ−１類似体を提供するという課題を解決するために多数のＧＬＰ−１類似体を製造し、その中から上記課題を解決すべきペプチドとして、本願請求項１に記載のペプチドが特に好ましいことを出願明細書は明確に開示している（段落【００８０】〜【００８５】及び請求項１５−１７）から、審査基準において、意見書等で提出された主張・立証された効果を参酌する場合として記載された「明細書に引用発明と比較した有利な効果が記載されているとき、及び引用発明と比較した有利な効果は明記されていないが明細書又は図面の記載から当業者がその引用発明と比較した有利な効果を推論できる」場合に該当することは明瞭であると述べている。
　
　さらに、請求人は、実験成績証明書に提示されたデータは、本願発明のペプチドが引用例２に記載の８位、３５位置換ペプチドと較べて極めて顕著な効果を有している旨主張し、詳細には、ＴＡＢＬＥ２に示すように、（Ｓｅｒ8，　Ａｉｂ35）ｈＧＬＰ−１（７−３６）ＮＨ２（本願発明の１番目の化合物）の半減期は２０．０時間であり、引用例２に記載の（Ｓｅｒ8，　Ａｌａ35）ｈＧＬＰ−１（７−３６）ＮＨ２の半減期は１８．３時間であり、また、ＴＡＢＬＥ１に示すように、（Ｓｅｒ8，　Ａｉｂ35）ｈＧＬＰ−１（７−３６）ＮＨ２（本願発明の１番目の化合物）のヒト組換えＧＬＰ−１受容体に対する特異的結合（ｈＧＬＰ　Ｋｉ（ｎＭ））は０．７５３であり、引用例２に記載の（Ｓｅｒ8，　Ａｌａ35）ｈＧＬＰ−１（７−３６）ＮＨ２の特異的結合は５．２２０であることから、本願発明の化合物が引用例２に記載の化合物に比べて、２時間も半減期が長いという顕著な効果を有しており、また約７倍のＧＬＰ−１受容体に対する特異的結合性を示していると述べている。
　
（２）上記主張について検討する。
　一応構成が容易に想到できるといえる発明であっても、顕著な効果が存在するときに進歩性の存在が推認されるのは、そのような構成を採用することにより、従来技術からは予想できない効果が奏されることを見い出したこと及び、その開示に技術的な貢献が認められ、「発明を奨励し、もって産業の発達に寄与することを目的とする」（特許法第１条）特許制度の目的から、このような発明を保護すべきであるためと考えられる。そしてこのような技術的貢献は先願主義の原則及び十分な技術開示の必要性という観点から、出願時の開示においてなされる必要がある。その観点から本願明細書の記載をみると、「ネオティブ（審決注：「ネイティブ」の誤記と認める。）ＧＬＰ−１よりも活性があるか又は代謝的に安定なＧＬＰ−１類似体へのニーズがある」こと（３８頁２１行〜２２行）及び本願発明の７つの化合物は、「より好ましい態様」であること（段落【００７９】〜【００８１】）は記載されている。しかし、この記載から本願発明のＧＬＰ−１類似体がネイティブのＧＬＰ−１と比較して活性又は安定性の点で好ましいものであることが仮に理解できるとした場合であっても、それが引用発明と比較して、有利な効果を奏するものであることは到底理解できない。
　そして、効果の顕著性により進歩性の存在を推認することの上記趣旨からみて、このような場合に後で提出された実験データに基づき顕著な効果を認めて、進歩性の存在を推認することはできないというべきである。
　
　また、第三者からみても、明細書の記載からは従来技術に対する有利な効果があることが理解できないのであるから、その発明を利用しようとは考えず、また、後に提出された実験データに基づいてその効果の顕著性を認められて特許されることになることは全く予想ができないことである。
　さらに実際に出願時に効果の確認がされていたのであれば、請求人はその結果を明細書に記載することは何の困難もなくできたはずであり、さらに、引用例２自体、請求人による出願なのであるから、そこに記載されたＧＬＰ−１類似体と比較して効果を記載することもできたはずである。それにもかかわらず、本願発明のＧＬＰ−１類似体について、単に好ましい態様であるとのみ明細書に記載することは、技術開示をより不十分なものとし、第三者による発明の利用や出願に対する対応をより困難にするものである。
　これらのことから、このような場合に効果の顕著性を認めることは、先願主義の関係で出願人と第三者との間の公平を害することになるというべきである。
　
　よって、平成２１年４月１日付提出の実験成績証明書に提示されたデータは、進歩性の判断において参酌されるべきであるという請求人の主張は採用できない。
　
　また仮にこれを参酌したとしても、以下の理由により、本願発明１が引用例２の記載から予測できないほど顕著な効果を奏するものとは認められない。
　実験報告書のＴＡＢＬＥ２に示されたヒト血漿における半減期について、請求人は引用例２に記載された（Ｓｅｒ８，　Ａｌａ３５）ｈＧＬＰ−１（７−３６）ＮＨ２と比べて本願発明は効果がある旨主張するが、本願発明１の化合物（Ｅｘａｍｐｌｅ Ｎｏ．４）は、半減期が「１５．４ｈ」であり、請求人が比較対照として挙げた引用例２の化合物の「１８．３ｈ」よりも短い半減期となっており、顕著な効果を奏するものとは認められない。
　
　また、実験報告書のＴＡＢＬＥ１に示されたヒト組換えＧＬＰ−１受容体に対する結合性について、請求人は、引用例２に記載の（Ｓｅｒ８，　Ａｌａ３５）ｈＧＬＰ−１（７−３６）ＮＨ２と比べて本願発明は効果がある旨主張するが、本願発明１の化合物（Ｅｘａｍｐｌｅ Ｎｏ．４）は、Ｋｉ値が「１９．６２３ｎＭ」であり、請求人が比較対照として挙げた引用例２の化合物の「５．２２０ｎＭ」よりも大きく結合性が劣るものとなっており、顕著な効果を奏するものとは認められない。
　
　よって、請求人の主張は採用することはできない。
　
３．まとめ
　したがって、本願発明１は、引用例２に記載された発明に基づいて、当業者が容易に発明をすることができたものであるから、本願発明１を選択肢として包含する本願発明も、同様の理由で当業者が容易に発明をすることができたものである。
　
第５　むすび 
　以上のとおりであるから、本願請求項１に係る発明は、特許法第２９条第２項の規定により、特許を受けることができない。したがって、その余の請求項については言及するまでもなく、本願は拒絶されるべきものである。
　
　よって、結論のとおり審決する。