【手続補正書】
【提出日】平成18年5月22日(2006.5.22)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】  以下の構造：
【化１】
2003527303.tif 000001
を有する化合物、およびその薬学的に受容可能な塩であって、ここで：
Ｗは、必要に応じて置換される炭素または窒素であり；
ＸおよびＹは、窒素、酸素、および必要に応じて置換される炭素からなる群から独立して選択され；
Ａは、必要に応じて置換されるアリールまたはヘテロアリールであり；
Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3およびＲ4は、水素、ヒドロキシル、および必要に応じて置換される低級アルキル、シクロ低級アルキル、アルキルアミノアルキル、低級アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、アラルキルカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、ヘテロアラルキルカルボニル、アリールおよびヘテロアリールからなる群から独立して選択され、そしてＲ’1、Ｒ’2、Ｒ’3およびＲ’4は、水素、および必要に応じて置換される低級アルキルからなる群から独立して選択され；
Ｒ5およびＲ7は、水素、ハロ、および必要に応じて置換される低級アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アミノ、アミノアルコキシ、アルキルアミノ、アラルキルアミノ、ヘテロアラルキルアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、シクロイミド、ヘテロシクロイミド、アミジノ、シクロアミジノ、ヘテロシクロアミジノ、グアニジニル、アリール、ビアリール、ヘテロアリール、ヘテロビアリール、ヘテロシクロアルキル、およびアリールスルホンアミドからなる群から独立して選択され；
Ｒ6は、水素、ヒドロキシ、ハロ、カルボキシル、ニトロ、アミノ、アミド、アミジノ、イミド、シアノ、および置換または非置換の低級アルキル、低級アルコキシ、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、アラルキルカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、ヘテロアラルキルカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、アリールカルボニルオキシ、アラルキルカルボニルオキシ、アルキルアミノカルボニルオキシ、アリールアミノカルボニルオキシ、ホルミル、低級アルキルカルボニル、低級アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノアリール、アルキルスルホニル、スルホンアミド、アミノアルコキシ、アルキルアミノ、ヘテロアリールアミノ、アルキルカルボニルアミノ、アルキルアミノカルボニルアミノ、アリールアミノカルボニルアミノ、アラルキルカルボニルアミノ、ヘテロアラルキルカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノ、ヘテロアリールカルボニルアミノシクロアミド、シクロチオアミド、シクロアミジノ、ヘテロシクロアミジノ、シクロイミド、ヘテロシクロイミド、グアニジニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロ、ヘテロシクロアルキル、アリールスルホニルおよびアリールスルホンアミドからなる群から選択される、化合物。
【請求項２】  ＸおよびＹの少なくとも一方が窒素である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】  ＸおよびＹの一方が窒素であり、そしてＸおよびＹの他方が、必要に応じて置換された炭素である、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】  ＸおよびＹの一方が窒素であり、そしてＸおよびＹの他方が酸素である、請求項２に記載の化合物。
【請求項５】  ＸおよびＹの両方が窒素である、請求項２に記載の化合物。
【請求項６】  Ａが、３〜１０個の環炭素原子、および必要に応じて１個以上の環ヘテロ原子を有する、芳香環である、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】  Ａが、必要に応じて置換される炭素環式アリールである、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】  Ａが、必要に応じて置換されるヘテロアリールである、請求項６に記載の化合物。
【請求項９】  Ａが、置換または非置換のピリジル、ピリミジニル、チアゾリル、インドリル、イミダゾリル、オキサジアゾリル、テトラゾリル、ピラジニル、トリアゾリル、チオフェニル、フラニル、キノリニル、プリニル、ナフチル、ベンゾチアゾリル、ベンゾピリジル、およびベンズイミダゾリルからなる群から選択される、請求項６に記載の化合物。
【請求項１０】  Ａが、少なくとも１個、そして３個を超えない置換基で置換される、請求項６に記載の化合物。
【請求項１１】  前記置換基が、ニトロ、アミノ、シアノ、ハロ、チオアミド、アミジノ、オキサミジノ、アルコキシアミジノ、イミジノ、グアニジノ、スルホンアミド、カルボキシル、ホルミル、低級アルキル、ハロ低級アルキル、低級アルコキシ、ハロ低級アルコキシ、低級アルコキシアルキル、低級アルキルアミノ低級アルコキシ、低級アルキルカルボニル、低級アラルキルカルボニル、低級ヘテロアラルキルカルボニル、アルキルチオ、アミノアルキルおよびシアノアルキルからなる群から独立して選択される請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】  Ａが、以下の式：
【化２】
2003527303.tif 000002
を有する請求項６に記載の化合物であって、
ここで、Ｒ8およびＲ9が、水素、ニトロ、アミノ、シアノ、ハロ、チオアミド、アミジノ、オキサミジノ、アルコキシアミジノ、イミジノ、グアニジニル、スルホンアミド、カルボキシル、ホルミル、低級アルキル、ハロ低級アルキル、低級アルコキシ、ハロ低級アルコキシ、低級アルコキシアルキル、低級アルキルアミノ低級アルコキシ、低級アルキルカルボニル、低級アラルキルカルボニル、低級ヘテロアラルキルカルボニル、アルキルチオ、アリール、およびアラルキルからなる群から独立して選択される、化合物。
【請求項１３】  Ａが、ニトロピリジル、アミノニトロピリジル、シアノピリジル、シアノチアゾリル、アミノシアノピリジル、トリフルオロメチルピリジル、メトキシピリジル、メトキシニトロピリジル、メトキシシアノピリジルおよびニトロチアゾリルからなる群から選択される、請求項９に記載の化合物。
【請求項１４】  Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3およびＲ4の少なくとも１つが、水素、非置換または置換の低級アルキル、ハロ低級アルキル、ヘテロシクロアミノアルキル、および低級アルキルアミノ低級アルキルからなる群から選択される、置換低級アルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１５】  Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3およびＲ4の少なくとも１つが、低級アルキルアミノ低級アルキルである、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】  Ｒ1、Ｒ2、およびＲ3が、水素であり、そしてＲ4は、水素、メチル、エチル、アミノエチル、ジメチルアミノエチル、ピリジルエチル、ピペリジニル、ピロリジニルエチル、ピペラジニルエチルおよびモルホリニルエチルからなる群から選択される、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１７】  Ｒ5およびＲ7の少なくとも１つが、置換または非置換のアリール、ヘテロアリールおよびビアリールからなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１８】  Ｒ5およびＲ7の少なくとも１つが、以下の式：
【化３】
2003527303.tif 000003
の置換または非置換の部分である、請求項１７に記載の化合物であって、
ここで、Ｒ10、Ｒ11、Ｒ12、Ｒ13、およびＲ14は、水素、ニトロ、アミノ、シアノ、ハロ、チオアミド、カルボキシル、ヒドロキシ、および必要に応じて置換される低級アルキル、低級アルコキシ、低級アルコキシアルキル、ハロ低級アルキル、ハロ低級アルコキシ、アミノアルキル、アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルカルボニルアミノ、アラルキルカルボニルアミノ、ヘテロアラルキルカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノ、ヘテロアリールカルボニルアミノアミノカルボニル、低級アルキルアミノカルボニル、アミノアラルキル、低級アルキルアミノアルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロヘテロアルキル、アラルキル、アルキルカルボニルオキシ、アリールカルボニルオキシ、アラルキルカルボニルオキシ、アリールカルボニルオキシアルキル、アルキルカルボニルオキシアルキル、ヘテロアリールカルボニルオキシアルキル、アラルキルカルボニルオキシアルキル、およびヘテロアラルキルカルボニルオキシアルキルからなる群から独立して選択される、化合物。
【請求項１９】  Ｒ10、Ｒ11、Ｒ13、およびＲ14が、水素であり、そしてＲ12が、ハロ、低級アルキル、ヒドロキシ、低級アルコキシ、ハロ低級アルキル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニルおよびシアノからなる群から選択される、請求項１８に記載の化合物。
【請求項２０】  Ｒ11、Ｒ13、およびＲ14が、水素であり、そしてＲ10およびＲ12が、ハロ、低級アルキル、ヒドロキシ、低級アルコキシ、ハロ低級アルキルおよびシアノからなる群から独立して選択される、請求項１８に記載の化合物。
【請求項２１】  Ｒ10、Ｒ11、Ｒ13、およびＲ14が、水素であり、そしてＲ12が、ヘテロアリールである、請求項１８に記載の化合物。
【請求項２２】  Ｒ10、Ｒ11、Ｒ13、およびＲ14が、水素であり、そしてＲ12が、ヘテロシクロアルキルである、請求項１８に記載の化合物。
【請求項２３】  Ｒ10、Ｒ11、Ｒ12、Ｒ13、およびＲ14の少なくとも１つが、ハロであり、そしてＲ10、Ｒ11、Ｒ12、Ｒ13、およびＲ14の残りが、水素である、請求項１８に記載の化合物。
【請求項２４】  Ｒ5およびＲ7の少なくとも一方が、ジクロロフェニル、ジフルオロフェニル、トリフルオロメチルフェニル、クロロフルオロフェニル、ブロモクロロフェニル、エチルフェニル、メチルクロロフェニル、イミダゾリルフェニル、シアノフェニル、モルホリノフェニルおよびシアノクロロフェニルからなる群から選択される、請求項１８に記載の化合物。
【請求項２５】  Ｒ6が、アラルキル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、アミノアラルキル、カルボニルアミノアルキル、アルキルカルボニルアミノアルキル、アリールカルボニルアミノアルキル、アラルキルカルボニルアミノアルキル、アミノアルコキシアルキルおよびアリールアミノアルキルからなる群から選択される置換アルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２６】  Ｒ6が、アルキルアミノ、アルキルカルボニルアミノ、アルコキシカルボニルアミノ、アリールアルキルアミノ、アリールカルボニルアミノ、アルキルチオカルボニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、ヘテロアリールアミノアルキルカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノ、ヘテロアリールカルボニルアミノ、アラルキルカルボニルアミノ、およびヘテロアラルキルカルボニルアミノからなる群から選択される置換アミノである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２７】  Ｒ6が、非置換または置換のアミノカルボニル、アルキルオキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、アラルキルオキシカルボニルおよびアルキルアミノアルキルオキシカルボニルからなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項２８】  Ｒ6が、アミジノ、グアニジノ、シクロイミド、ヘテロシクロイミド、シクロアミド、ヘテロシクロアミド、シクロチオアミドおよびヘテロシクロ低級アルキルからなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項２９】  Ｒ6がアリールである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３０】  Ｒ6がヘテロアリールである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３１】  Ｒ6が、置換または非置換のピリジル、ピリミジニル、チアゾリル、インドリル、イミダゾリル、オキサジアゾリル、テトラゾリル、ピラジニル、チアゾリル、チエニル、フラニル、キノリニル、ピロリルピリジル、ベンゾチアゾリル、ベンゾピリジル、ベンゾトリアゾリル、およびベンズイミダゾリルからなる群から選択される、請求項３０に記載の化合物。
【請求項３２】  以下の構造：
【化４】
2003527303.tif 000004
を有する化合物、およびその薬学的に受容可能な塩であって、
ここで：
Ｘは、窒素、酸素、および必要に応じて置換された炭素からなる群から選択され；
Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3およびＲ4は、水素、ヒドロキシル、および必要に応じて置換される低級アルキル、シクロ低級アルキル、アルキルアミノアルキル、低級アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、アラルキルカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、ヘテロアラルキルカルボニル、アリールおよびヘテロアリールからなる群から独立して選択され；
Ｒ5は、水素、ハロ、および必要に応じて置換される低級アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アミノ、アミノアルコキシ、アルキルアミノ、アラルキルアミノ、ヘテロアラルキルアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノシクロイミド、ヘテロシクロイミド、アミジノ、シクロアミジノ、ヘテロシクロアミジノ、グアニジニル、アリール、ビアリール、ヘテロアリール、ヘテロビアリール、ヘテロシクロアルキル、およびアリールスルホンアミドからなる群から選択され；
Ｒ6は、水素、ヒドロキシ、ハロ、カルボキシル、ニトロ、アミノ、アミド、アミジノ、イミド、シアノ、および置換または非置換の低級アルキル、低級アルコキシ、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、アラルキルカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、ヘテロアラルキルカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、アリールカルボニルオキシ、アラルキルカルボニルオキシ、アルキルアミノカルボニルオキシ、アリールアミノカルボニルオキシ、ホルミル、低級アルキルカルボニル、低級アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノアリール、アルキルスルホニル、スルホンアミド、アミノアルコキシ、アルキルアミノ、ヘテロアリールアミノ、アルキルカルボニルアミノ、アルキルアミノカルボニルアミノ、アリールアミノカルボニルアミノ、アラルキルカルボニルアミノ、ヘテロアラルキルカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノ、ヘテロアリールカルボニルアミノシクロアミド、シクロチオアミド、シクロアミジノ、ヘテロシクロアミジノ、シクロイミド、ヘテロシクロイミド、グアニジニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロ、ヘテロシクロアルキル、アリールスルホニルおよびアリールスルホンアミドからなる群から選択され；
Ｒ8およびＲ9は、水素、ニトロ、アミノ、シアノ、ハロ、チオアミド、アミジノ、オキサミジノ、アルコキシアミジノ、イミジノ、グアニジニル、スルホンアミド、カルボキシル、ホルミル、低級アルキル、ハロ低級アルキル、低級アルコキシ、ハロ低級アルコキシ、低級アルコキシアルキル、低級アルキルアミノ低級アルコキシ、低級アルキルカルボニル、低級アラルキルカルボニル、低級ヘテロアラルキルカルボニル、アルキルチオ、アリール、およびアラルキルからなる群から独立して選択され；そして
Ｒ10、Ｒ11、Ｒ12、Ｒ13、およびＲ14は、水素、ニトロ、アミノ、シアノ、ハロ、チオアミド、カルボキシル、ヒドロキシ、および必要に応じて置換される低級アルキル、低級アルコキシ、低級アルコキシアルキル、ハロ低級アルキル、ハロ低級アルコキシ、アミノアルキル、アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルカルボニルアミノ、アラルキルカルボニルアミノ、ヘテロアラルキルカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノ、ヘテロアリールカルボニルアミノ、アミノカルボニル、低級アルキルアミノカルボニル、アミノアラルキル、低級アルキルアミノアルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロヘテロアルキル、アラルキル、およびアルキルカルボニルオキシ、アリールカルボニルオキシ、アラルキルカルボニルオキシ、アリールカルボニルオキシアルキル、アルキルオキシカルボニルアルキル、ヘテロアリールカルボニルオキシアルキル、アラルキルカルボニルオキシアルキル、ヘテロアラルキルカルボニルオキシアルキルからなる群から独立して選択される、化合物。
【請求項３３】  Ｘが窒素である、請求項３２に記載の化合物。
【請求項３４】  Ｘが酸素である、請求項３２に記載の化合物。
【請求項３５】  Ｒ8およびＲ9の少なくとも一方が、ニトロ、アミノ、シアノ、トリフルオロメチルおよび低級アルコキシからなる群から選択される、請求項３２に記載の化合物。
【請求項３６】  Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3およびＲ4の少なくとも１つが、水素、非置換低級アルキル、ハロ低級アルキル、ヘテロシクロアミノアルキル、アミノ低級アルキルおよび低級アルキルアミノ低級アルキルからなる群から選択される、置換低級アルキルである、請求項３２に記載の化合物。
【請求項３７】  Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3およびＲ4の少なくとも１つが、低級アルキルアミノ低級アルキルである、請求項３２に記載の化合物。
【請求項３８】  Ｒ1、Ｒ2、およびＲ3が、水素であり、そしてＲ4が、水素、メチル、エチル、アミノエチル、ジメチルアミノエチル、ピリジルエチル、ピペリジニル、ピロリジニルエチル、ピペラジニルエチルおよびモルホリニルエチルからなる群から選択される、請求項３２に記載の化合物。
【請求項３９】  Ｒ5が、水素、ならびに置換および非置換のアリール、ヘテロアリールおよびビアリールからなる群から選択される、請求項３２に記載の化合物。
【請求項４０】  Ｒ10、Ｒ11、Ｒ13、およびＲ14が、水素であり、そしてＲ12が、ハロ、低級アルキル、ヒドロキシ、低級アルコキシ、ハロ低級アルキル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニルおよびシアノからなる群から選択される、請求項３２に記載の化合物。
【請求項４１】  Ｒ11、Ｒ13、およびＲ14が、水素であり、そしてＲ10およびＲ12が、ハロ、低級アルキル、ヒドロキシ、低級アルコキシ、ハロ低級アルキル、アミノカルボニルおよびシアノからなる群から独立して選択される、請求項３２に記載の化合物。
【請求項４２】  Ｒ10が、水素またはハロであり、Ｒ11、Ｒ13、およびＲ14が、水素であり、そしてＲ12が、ヘテロアリールである、請求項３２に記載の化合物。
【請求項４３】  Ｒ10が、水素またはハロであり、Ｒ11、Ｒ13、およびＲ14が、水素であり、そしてＲ12が、ヘテロシクロアルキルである、請求項３２に記載の化合物。
【請求項４４】  Ｒ10、Ｒ11、Ｒ12、Ｒ13、およびＲ14の少なくとも１つが、ハロであり、そしてＲ10、Ｒ11、Ｒ12、Ｒ13、およびＲ14の残りが、水素である、請求項３２に記載の化合物。
【請求項４５】  Ｒ10、Ｒ11、Ｒ12、Ｒ13、およびＲ14が、構造ＩＶのフェニル環と一緒になって、ジクロロフェニル、ジフルオロフェニル、トリフルオロメチルフェニル、クロロフルオロフェニル、ブロモクロロフェニル、エチルフェニル、メチルクロロフェニル、イミダゾリルフェニル、シアノフェニル、モルホリノフェニルおよびシアノクロロフェニルからなる群から選択される部分を形成する、請求項３２に記載の化合物。
【請求項４６】  Ｒ6が、アラルキル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、アミノアラルキル、カルボニルアミノアルキル、アルキルカルボニルアミノアルキル、アリールカルボニルアミノアルキル、アラルキルカルボニルアミノアルキル、アミノアルコキシアルキルおよびアリールアミノアルキルからなる群から選択される置換アルキルである、請求項３２に記載の化合物。
【請求項４７】  Ｒ6が、アルキルアミノ、アルキルカルボニルアミノ、アルコキシカルボニルアミノ、アリールアルキルアミノ、アリールカルボニルアミノ、アルキルチオカルボニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、ヘテロアリールアミノ、アルキルカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノ、ヘテロアリールカルボニルアミノ、アラルキルカルボニルアミノ、およびヘテロアラルキルカルボニルアミノからなる群から選択される置換アミノである、請求項３２に記載の化合物。
【請求項４８】  Ｒ6が、非置換または置換アミノカルボニル、アルキルオキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、アラルキルオキシカルボニルおよびアルキルアミノアルキルオキシカルボニルからなる群から選択される置換カルボニルである、請求項３２に記載の化合物。
【請求項４９】  Ｒ6が、アミジノ、グアニジノ、シクロイミド、ヘテロシクロイミド、シクロアミド、ヘテロシクロアミド、シクロチオアミドおよびヘテロシクロ低級アルキルからなる群から選択される、請求項３２に記載の化合物。
【請求項５０】  Ｒ6がアリールである、請求項３２に記載の化合物。
【請求項５１】  Ｒ6がヘテロアリールである、請求項３２に記載の化合物。
【請求項５２】  Ｒ6が、置換または非置換のピリジル、ピリミジニル、ピロリジニル、チアゾリル、インドリル、イミダゾリル、オキサジアゾリル、テトラゾリル、ピラジニル、トリアゾリル、チエニル、フラニル、キノリニル、ピロリルピリジル、ベンゾチアゾリル、ベンゾピリジル、ベンゾトリアゾリル、およびベンズイミダゾリルからなる群から選択される、請求項５１に記載の化合物。
【請求項５３】  以下の構造：
【化５】
2003527303.tif 000005
を有する化合物、その薬学的に受容可能な塩であって、
ここで：
Ｘは、窒素、酸素、および必要に応じて置換される炭素からなる群から選択され；
Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3およびＲ4は、水素、ヒドロキシル、および必要に応じて置換される低級アルキル、シクロ低級アルキル、アルキルアミノアルキル、低級アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、アラルキルカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、ヘテロアラルキルカルボニル、アリールおよびヘテロアリールからなる群から独立して選択され；
Ｒ5は、水素、ハロ、および必要に応じて置換される低級アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アミノ、アミノアルコキシ、アルキルアミノ、アラルキルアミノ、ヘテロアラルキルアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノシクロイミド、ヘテロシクロイミド、アミジノ、シクロアミジノ、ヘテロシクロアミジノ、グアニジニル、アリール、ビアリール、ヘテロアリール、ヘテロビアリール、ヘテロシクロアルキル、およびアリールスルホンアミドからなる群から選択され；
Ｒ6は、水素、ヒドロキシ、ハロ、カルボキシル、ニトロ、アミノ、アミド、アミジノ、イミド、シアノ、および置換または非置換の低級アルキル、低級アルコキシ、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、アラルキルカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、ヘテロアラルキルカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、アリールカルボニルオキシ、アラルキルカルボニルオキシ、アルキルアミノカルボニルオキシ、アリールアミノカルボニルオキシ、ホルミル、低級アルキルカルボニル、低級アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノアリール、アルキルスルホニル、スルホンアミド、アミノアルコキシ、アルキルアミノ、ヘテロアリールアミノ、アルキルカルボニルアミノ、アルキルアミノカルボニルアミノ、アリールアミノカルボニルアミノ、アラルキルカルボニルアミノ、ヘテロアラルキルカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノ、ヘテロアリールカルボニルアミノシクロアミド、シクロチオアミド、シクロアミジノ、ヘテロシクロアミジノ、シクロイミド、ヘテロシクロイミド、グアニジニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロ、ヘテロシクロアルキル、アリールスルホニルおよびアリールスルホンアミドからなる群から選択され；
Ｒ8およびＲ9は、水素、ニトロ、アミノ、シアノ、ハロ、チオアミド、アミジノ、オキサミジノ、アルコキシアミジノ、イミジノ、グアニジニル、スルホンアミド、カルボキシル、ホルミル、低級アルキル、ハロ低級アルキル、低級アルコキシ、ハロ低級アルコキシ、低級アルコキシアルキル、低級アルキルアミノ低級アルコキシ、低級アルキルカルボニル、低級アラルキルカルボニル、低級ヘテロアラルキルカルボニル、アルキルチオ、アリール、およびアラルキルからなる群から独立して選択され；そして
Ｒ10、Ｒ11、Ｒ12、Ｒ13、およびＲ14は、水素、ニトロ、アミノ、シアノ、ハロ、チオアミド、カルボキシル、ヒドロキシ、および必要に応じて置換される低級アルキル、低級アルコキシ、低級アルコキシアルキル、ハロ低級アルキル、ハロ低級アルコキシ、アミノアルキル、アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルアミノ、アラルキルアミノ、ヘテロアラルキルアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノアミノカルボニル、低級アルキルアミノカルボニル、アミノアラルキル、低級アルキルアミノアルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロヘテロアルキル、アラルキル、およびアルキルカルボニルオキシ、アリールカルボニルオキシ、アラルキルカルボニルオキシ、アリールカルボニルオキシアルキル、アルキルカルボニルオキシアルキル、ヘテロアリールカルボニルオキシアルキル、アラルキルカルボニルオキシアルキル、ヘテロアラルキルカルボニルオキシアルキルからなる群から独立して選択され；
Ｒ15は、水素、ニトロ、シアノ、アミノ、アルキル、ハロ、ハロ低級アルキル、アルキルオキシカルボニル、アミノカルボニル、アルキルスルホニルおよびアリールスルホニルからなる群から選択される、化合物。
【請求項５４】  Ｘが窒素である、請求項５３に記載の化合物。
【請求項５５】  Ｘが酸素である、請求項５３に記載の化合物。
【請求項５６】  Ｒ8およびＲ9の少なくとも一方が、ニトロ、アミノ、シアノ、トリフルオロメチルおよび低級アルコキシからなる群から選択される、請求項５３に記載の化合物。
【請求項５７】  Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3およびＲ4の少なくとも１つが、水素、非置換低級アルキル、ハロ低級アルキル、ヘテロシクロアミノアルキル、および低級アルキルアミノ低級アルキルからなる群から選択される置換低級アルキルである、請求項５３に記載の化合物。
【請求項５８】  Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3およびＲ4の少なくとも１つが、低級アルキルアミノ低級アルキルである、請求項５３に記載の化合物。
【請求項５９】  Ｒ1、Ｒ2、およびＲ3が、水素であり、そしてＲ4が、水素、メチル、エチル、アミノエチル、ジメチルアミノエチル、ピリジルエチル、ピペリジニル、ピロリジニルエチル、ピペラジニルエチルおよびモルホリニルエチルからなる群から選択される、請求項５３に記載の化合物。
【請求項６０】  Ｒ10、Ｒ11、Ｒ13、およびＲ14が、水素であり、そしてＲ12が、ハロ、低級アルキル、ヒドロキシ、低級アルコキシ、ハロ低級アルキル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニルおよびシアノからなる群から選択される、請求項５３に記載の化合物。
【請求項６１】  Ｒ11、Ｒ13、およびＲ14が、水素であり、そしてＲ10およびＲ12が、ハロ、低級アルキル、ヒドロキシ、低級アルコキシ、ハロ低級アルキル、アミノカルボニルおよびシアノからなる群から独立して選択される、請求項５３に記載の化合物。
【請求項６２】  Ｒ10が、水素またはハロであり、Ｒ11、Ｒ13、およびＲ14が、水素であり、そしてＲ12が、ヘテロアリールである、請求項５３に記載の化合物。
【請求項６３】  Ｒ10が、水素またはハロであり、Ｒ11、Ｒ13、およびＲ14が、水素であり、そしてＲ12が、ヘテロシクロアルキルである、請求項５３に記載の化合物。
【請求項６４】  Ｒ10、Ｒ11、Ｒ12、Ｒ13、およびＲ14の少なくとも１つが、ハロであり、そして残りのＲ10、Ｒ11、Ｒ12、Ｒ13、およびＲ14が、水素である、請求項５３に記載の化合物。
【請求項６５】  Ｒ10、Ｒ11、Ｒ12、Ｒ13、およびＲ14が、構造ＩＶのフェニル環と一緒になって、ジクロロフェニル、ジフルオロフェニル、トリフルオロメチルフェニル、クロロフルオロフェニル、ブロモクロロフェニル、エチルフェニル、メチルクロロフェニル、イミダゾリルフェニル、シアノフェニル、モルホリノフェニルおよびシアノクロロフェニルからなる群から選択される部分を形成する、請求項５３に記載の化合物。
【請求項６６】  Ｒ6が、アラルキル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、アミノアラルキル、カルボニルアミノアルキル、アルキルカルボニルアミノアルキル、アリールカルボニルアミノアルキル、アラルキルカルボニルアミノアルキル、アミノアルコキシアルキルおよびアリールアミノアルキルからなる群から選択される置換アルキルである、請求項５３に記載の化合物。
【請求項６７】  Ｒ6が、アルキルアミノ、アルキルカルボニルアミノ、アルコキシカルボニルアミノ、アリールアルキルアミノ、アリールカルボニルアミノ、アルキルチオカルボニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、ヘテロアリールアミノ、アルキルカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノ、ヘテロアリールカルボニルアミノ、アラルキルカルボニルアミノ、およびヘテロアラルキルカルボニルアミノからなる群から選択される置換アミノである、請求項５３に記載の化合物。
【請求項６８】  Ｒ6が、非置換または置換のアミノカルボニル、アルキルオキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、アラルキルオキシカルボニルおよびアルキルアミノアルキルオキシカルボニルからなる群から選択される、請求項５３に記載の化合物。
【請求項６９】  Ｒ6が、アミジノ、グアニジノ、シクロイミド、ヘテロシクロイミド、シクロアミド、ヘテロシクロアミド、シクロチオアミドおよびヘテロシクロ低級アルキルからなる群から選択される、請求項５３に記載の化合物。
【請求項７０】  Ｒ6がアリールである、請求項５３に記載の化合物。
【請求項７１】  Ｒ6がヘテロアリールである、請求項５３に記載の化合物。
【請求項７２】  Ｒ6が、置換または非置換のピリジル、ピリミジニル、ピロリジニル、チアゾリル、インドリル、イミダゾリル、オキサジアゾリル、テトラゾリル、ピラジニル、トリアゾリル、チエニル、フラニル、キノリニル、ピロリルピリジル、ベンゾチアゾリル、ベンゾピリジル、ベンゾトリアゾリル、およびベンズイミダゾリルからなる群から選択される、請求項７１に記載の化合物。
【請求項７３】  ヒトまたは動物被験体に投与される際に、該ヒトまたは動物被験体において、ＧＳＫ３活性を調節するのに有効な量の、請求項１に記載の化合物を、薬学的に受容可能なキャリアと共に含有する、組成物。
【請求項７４】  ヒトまたは動物被験体に投与される際に、該ヒトまたは動物被験体において、ＧＳＫ３活性を調節するのに有効な量の、請求項３２に記載の化合物を、薬学的に受容可能なキャリアと共に含有する、組成物。
【請求項７５】  ヒトまたは動物被験体に投与される際に、該ヒトまたは動物被験体において、ＧＳＫ３活性を調節するのに有効な量の、請求項５３に記載の化合物を、薬学的に受容可能なキャリアと共に含有する、組成物。
【請求項７６】  請求項７３に記載の組成物を含有する、ヒトまたは動物被験体においてＧＳＫ３活性を阻害するための組成物。
【請求項７７】  請求項７４に記載の組成物を含有する、ヒトまたは動物被験体においてＧＳＫ３活性を阻害するための組成物。
【請求項７８】  請求項７５に記載の組成物を含有する、ヒトまたは動物被験体においてＧＳＫ３活性を阻害するための組成物。
【請求項７９】  細胞内において、ＧＳＫ３活性を阻害するのに有効な量の、請求項１に記載の化合物を含有する、細胞を処置するための組成物。
【請求項８０】  細胞内において、ＧＳＫ３活性を阻害するのに有効な量の、請求項３２に記載の化合物を含有する、細胞を処置するための組成物。
【請求項８１】  細胞内において、ＧＳＫ３活性を阻害するのに有効な量の、請求項５３に記載の化合物を含有する、細胞を処置するための組成物。
【請求項８２】  ヒトまたは動物被験体において、ＧＳＫ３により媒介される障害を処置するための組成物であって、該被験体におけるＧＳＫ３活性を阻害するのに有効な量の、請求項７３に記載の組成物を含有する、組成物。
【請求項８３】  前記組成物が、経口、皮下、経皮的、経粘膜的、イオン導入、静脈内、髄腔内、口腔内、舌下、鼻腔内、および直腸投与からなる群から選択される投与様式により投与される、請求項８２に記載の組成物。
【請求項８４】  前記ＧＳＫ３により媒介される障害が、糖尿病、アルツハイマー病、肥満、アテローム硬化性心臓血管疾患、本態性高血圧、多嚢胞性卵巣症候群、症候群Ｘ、虚血、外傷性脳損傷、双極性障害、免疫不全および癌からなる群から選択される、請求項８２に記載の組成物。
【請求項８５】  １種以上のさらなる活性剤をさらに含有する、請求項８４に記載の組成物。
【請求項８６】  前記ＧＳＫ３により媒介される障害が、糖尿病であり、そして前記さらなる活性剤が、インスリン、トログリタゾン、ロジグリタゾン、ピオグリタゾン、グリピジドおよびメトホルミンからなる群から選択される、請求項８５に記載の組成物。
【請求項８７】  薬学的物質として使用するための、請求項１、３２または５３に記載の化合物。
【請求項８８】  糖尿病、アルツハイマー病 および他の神経変性障害、肥満、アテローム硬化性心臓血管疾患、本態性高血圧、多嚢胞性卵巣症候群、症候群Ｘ、虚血、外傷性脳損傷、双極性障害、または癌を処置するための医薬品の製造における、請求項１、３２または５３に記載の化合物の使用。