【誤訳訂正書】
【提出日】平成18年6月13日(2006.6.13)
【誤訳訂正１】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０００３
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０００３】
R5がシアノ基を表す上記一般式Ｉの化合物は上記一般式Ｉの化合物を調製するための価値ある中間体化合物であり、R5が以下のアミジノ基の１つを表す上記一般式Ｉの化合物、同様にその互変異性体、立体異性体、これらの混合物、これらのプロドラッグ、生理学的条件下で負の電荷をもつ基を含むこれらの誘導体、及びこれらの塩、特に生理学的に許容される、無機酸又は有機酸によるこれらの塩、及びこれらの立体異性体は、価値ある薬理学的性質、特に抗血栓性活性及びＸａ因子阻害活性を有する。
このように、本発明は上記一般式Ｉの新規化合物及びその調製法、薬理学的に活性な化合物を含む医薬組成物、その調製法及び使用に関する。
上記一般式において、
一つの基のm又はnは0の数を表し、
他の基のm又はnは1の数を表し、
Arは、必要によりフッ素、塩素又は臭素原子、トリフルオロメチル、C1-3-アルキル、ヒドロキシ、C1-3-アルコキシ、フェニル-C1-3-アルコキシ、アミノ、C1-3-アルキルアミノ又はジ-(C1-3-アルキル)-アミノ基によって置換されていてもよいフェニレン又はナフチレン基（フェニレン基は、別のフッ素、塩素又は臭素原子又は別のC1-3-アルキル基によって置換されていてもよい）、
必要により炭素骨格においてC1-3-アルキル基によって置換されていてもよいチエニレン、チアゾリレン、ピリジニレン、ピリミジニレン、ピラジニレン又はピリダジニレン基を表し、
R1は、必要によりアミノ、C1-3-アルキルアミノ、ジ-(C1-3-アルキル)-アミノ、フェニル、ナフチル、ヘテロアリール又は4から7の員数のシクロアルキレンイミノ基によって置換されていてもよいC1-3-アルキル基、
1位において5から7の員数のシクロアルキレンイミノカルボニル基によって置換されたC3-7-シクロアルキル基、
夫々、アミノ窒素原子において、ベンゾイル又はフェニルスルホニル基、又は必要によりC1-3-アルキル部分においてカルボキシ基によって置換されていてもよいC1-3-アルキル又はC1-3-アルキルカルボニル基によって置換されていてもよいアミノ、C1-5-アルキルアミノ、C5-7-シクロアルキルアミノ又はフェニル-C1-3-アルキルアミノ基、
必要によりC1-3-アルキル基によって置換されていてもよい4から7の員数のシクロアルキレンイミノカルボニル又はシクロアルキレンイミノスルホニル基 、
必要により1又は2個のC1-3-アルキル基によって置換されていてもよいアミノスルホニル基、
必要によりフッ素、塩素又は臭素原子、トリフルオロメチル、アミノスルホニル、C1-3-アルキル又はC1-3-アルコキシ基によって置換されていてもよいフェニル基（更にフッ素、塩素又は臭素原子又はトリフルオロメチル、C1-3-アルキル又はC1-3-アルコキシ基によって置換されていてもよい）、
夫々、アルコキシ部分が2又は3位においてアミノ、C1-3-アルキルアミノ又はジ-(C1-3-アルキル)-アミノ基によって置換されていてもよいC1-3-アルコキシ、フェニル-C1-3-アルコキシ、ヘテロアリールオキシ又はヘテロアリールオキシ-C1-3-アルコキシ基、
C3-7-シクロアルコキシ基（C5-7-シクロアルコキシ基の3又は4位のメチレン基は-NH基によって置換されていてもよく、-NH基は、
C1-3-アルキル基（2又は3位においてアミノ、C1-3-アルキルアミノ又はジ-(C1-3-アルキル)-アミノ基によって置換されていてもよい）、C1-3-アルキルカルボニル、アリールカルボニル又はアリールスルホニル基又は
夫々、カルボニル基の酸素原子がイミノ基によって置換されたアミノカルボニル、C1-3-アルキルアミノカルボニル又はジ-(C1-3-アルキル)-アミノカルボニル基によって置換されていてもよい）を表し、
R2は、水素、フッ素、塩素又は臭素原子、C1-3-アルキル、ヒドロキシ又はC1-3-アルコキシ基を表し、
R3は、水素原子又はC1-3-アルキル基を表し、
R4は、水素原子又は必要によりカルボキシ基によって置換されていてもよいC1-3-アルキル基を表し、
R5は、シアノ基又は必要により1又は2個のC1-3-アルキル基によって置換されていてもよいアミジノ基を表すが、
特に、m、n、Ar及びR2〜R5が上に定義された通りである場合、
R1は、必要によりアミノ、C1-3-アルキルアミノ、ジ-(C1-3-アルキル)-アミノ、フェニル、ナフチル又はヘテロアリール基よって置換されていてもよいC1-3-アルキル基、
1位において5から7の員数のシクロアルキレンイミノカルボニル基によって置換されたC3-7-シクロアルキル基、
4から7の員数のシクロアルキレンイミノカルボニル基、
必要によりフッ素、塩素又は臭素原子、トリフルオロメチル、C1-3-アルキル又はC1-3-アルコキシ基によって置換されていてもよいフェニル基、
夫々、2又は3位のアルコキシ部分が、アミノ、C1-3-アルキルアミノ又はジ-(C1-3-アルキル)-アミノ基によって置換されていてもよいC1-3-アルコキシ、フェニル-C1-3-アルコキシ、ヘテロアリールオキシ又はヘテロアリールオキシ-C1-3-アルコキシ基、
C3-7-シクロアルコキシ基（C5-7-シクロアルコキシ基の3又は4位のメチレン基は-NH基によって置換されていてもよく、-NH基はアリールカルボニル又はアリールスルホニル基、C1-3-アルキルカルボニル基（カルボニル基の酸素原子はイミノ基によって置換されていてもよく、またアルカノイル部分はアミノ、C1-3-アルキルアミノ又はジ-(C1-3-アルキル)-アミノ基によって置換されていてもよい）、又はC1-3-アルキル基（2又は3位においてアミノ、C1-3-アルキルアミノ又はジ-(C1-3-アルキル)-アミノ基によって置換されていてもよい）によって置換されていてもよい）を表し、
特に、
R1は、4から7の員数のシクロアルキレンイミノ基によって置換されたC1-3-アルキル基、
夫々、アミノ窒素原子においてベンゾイル又はフェニルスルホニル基又は必要によりC1-3-アルキル部分においてカルボニル基によって置換されていてもよいC1-3-アルキル又はC1-3-アルキルカルボニル基によって置換されていてもよいアミノ、C1-5-アルキルアミノ、C5-7-シクロアルキルアミノ又はフェニル-C1-3-アルキルアミノ基、
C1-3-アルキル基によって置換された4から7の員数のシクロアルキレンイミノカルボニル基、
必要によりC1-3-アルキル基によって置換されていてもよい4から7の員数のシクロアルキレンイミノスルホニル基、
必要により1又は2個のC1-3-アルキル基によって置換されていてもよいアミノスルホニル基、
アミノスルホニルフェニル基、
フッ素、塩素又は臭素原子、トリフルオロメチル、アミノスルホニル、C1-3-アルキル又はC1-3-アルコキシ基によって置換されたフェニル基（更にフッ素、塩素又は臭素原子又はトリフルオロメチル、C1-3-アルキル又はC1-3-アルコキシ基によって置換されていてもよい）、
C3-7-シクロアルコキシ基（C5-7-シクロアルコキシ基において、3又は4位のメチレン基は-NH基によって置換され、-NH基は、
アミノカルボニル、C1-3-アルキルアミノカルボニル又はジ-(C1-3-アルキル)-アミノカルボニル基によって置換される（夫々、カルボニル基の酸素原子はイミノ基によって置換される））を表す。
【誤訳訂正２】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０００４
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０００４】
上記ヘテロアリール基は、必要により複素環式芳香族部分において、
必要によりC1-3-アルキル基、又は酸素又は硫黄原子によって置換されていてもよいイミノ基、
必要によりC1-3-アルキル基及び酸素、硫黄又は窒素原子によって置換されていてもよいイミノ基、
必要によりC1-3-アルキル基及び2個の窒素原子によって置換されていてもよいイミノ基又は
酸素又は硫黄原子及び2個の窒素原子を含むC1-3-アルキル基によって置換されていてもよい5員ヘテロアリール基
又は必要により複素環式芳香族部分において1又は2個の窒素原子を含むC1-3-アルキル基によって置換されていてもよい6員へテロアリーレン基を意味する。
【誤訳訂正３】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０００６
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０００６】
インビボでカルボキシ基に変えられる基は、例えばヒドロキシメチル基、アルコールによりエステル化されたカルボキシ基を意味し、アルコール部分は、好ましくはC1-6-アルカノール、フェニル-C1-3-アルカノール、C3-9-シクロアルカノール（C5-8-シクロアルカノールはさらに1又は2個のC1-3-アルキル基によって置換されていてもよい）、C5-8-シクロアルカノール（3又は4位のメチレン基は酸素原子又はイミノ基（必要によりC1-3-アルキル、フェニル-C1-3-アルキル、フェニル-C1-3-アルコキシカルボニル又はC2-6-アルカノイル基によって置換されていてもよい）によって置換され、シクロアルカノール部分はさらに1又は2個のC1-3-アルキル基によって置換されていてもよい）、C4-7-シクロアルケノール、C3-5-アルケノール、フェニル-C3-5-アルケノール、C3-5-アルキノール又はフェニル-C3-5-アルキノールを表すが、但し、酸素原子との結合が、二重又は三重結合、C3-8-シクロアルキル-C1-3-アルカノール、合計で8〜10個の炭素原子を有し、さらに該炭素はビシクロアルキル部分において1又は2個のC1-3-アルキル基によって置換されていてもよいビシクロアルカノール、1,3-ジヒドロ-3-オキソ-1-イソベンゾフラノール（isobenzfuranol）又は下記式のアルコールを有する炭素原子から始まらないことを条件とする。
【誤訳訂正４】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０００９
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０００９】
上記一般式Ｉの好ましい化合物は以下のもの、その異性体及びそれらの塩である。
1つの基のm又はnが0の数を表し、
その他の基のm又はnは1の数を表し、
Arは、必要によりフッ素、塩素又は臭素原子又はメチル、ヒドロキシ、メトキシ又はベンジルオキシ基によって置換されていてもよいフェニレン基（別のメチル基によって置換されていてもよい）を表し、
R1は、必要によりフッ素、塩素又は臭素原子又はトリフルオロメチル、アミノスルホニル、C1-3-アルキル又はC1-3-アルコキシ基によって置換されていてもよいフェニル基（更にフッ素、塩素又は臭素原子又はトリフルオロメチル、C1-3-アルキル又はC1-3-アルコキシ基によって置換されていてもよい）、
ジメチルアミノ、ピロリジノ又はイミダゾリル基によって置換されたメチル基（イミダゾリル部分はメチル基によって置換されていてもよい）、
アミノ、C1-5-アルキルアミノ、シクロペンチルアミノ又はベンジルアミノ基（アミノ窒素原子においてカルボキシ-C1-2-アルキル、C1-3-アルコキシカルボニル-C1-2-アルキル、カルボキシ-C1-2-アルキルカルボニル又はC1-3-アルコキシカルボニル-C1-2-アルキルカルボニル基によって置換されていてもよい）、
ベンゾイルアミノ又はフェニルスルホニルアミノ基
1位において5〜7の員数のシクロアルキレンイミノカルボニル基によって置換されたシクロプロピル基、
必要によりメチルにより置換されていてもよいピロリジノカルボニル、ピペリジノカルボニル、ピロリジノスルホニル又はピペリジノスルホニル基、
C1-3-アルコキシ基（2又は3位のアルコキシ部分は、夫々、アミノ、C1-3-アルキルアミノ又はジ-(C1-3-アルキル)-アミノ基によって置換されていてもよい）、
フェニル-C1-3-アルコキシ又はピリジニルオキシ基、
C5-7-シクロアルコキシ基（3又は4位のメチレン基は-NH基によって置換されていてもよく、-NH基は、
C1-3-アルキル又はC2-3-アルカノイル基、
C2-3-アルカノイル又はアミノカルボニル基（夫々、カルボニル基の酸素原子はイミノ基によって置換される）によって置換されていてもよい）を表し、
R2は、水素、フッ素、塩素又は臭素原子、メチル、ヒドロキシ又はメトキシ基を表し、
R3は、水素原子又はメチル基を表し、
R4は、水素原子又はメチル又はエチル基（必要によりカルボキシ又はC1-3-アルコキシカルボニル基によって置換されていてもよい）を表し、
R5は、シアノ基又は必要によりC1-6-アルコキシカルボニルまたはベンゾイル基によって置換されていてもよいアミノ基を表す。
【誤訳訂正５】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００１０
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００１０】
一般式Ｉの特に好ましい化合物は、
1つの基のm又はnは0の数を表し、
その他の基のm又はnは1の数を表し、
Arは、必要によりメチル、ヒドロキシ、メトキシ又はベンジルオキシ基によって置換されていてもよいフェニレン基を表し、
R1は、必要によりフッ素、塩素又は臭素原子又はトリフルオロメチル、アミノスルホニル、C1-3-アルキル又はC1-3-アルコキシ基によって置換されていてもよいフェニル基（更にフッ素、塩素又は臭素原子又はトリフルオロメチル、C1-3-アルキル又はC1-3-アルコキシ基によって置換されていてもよい）、
1位において5〜7の員数のシクロアルキレンイミノカルボニル基によって置換さたシクロプロピル基、又は4〜7の員数のシクロアルキレンイミノカルボニル基、
必要によりメチルにより置換されていてもよいピロリジノカルボニル、ピペリジノカルボニル又はピロリジノスルホニル基、
R2は、水素、フッ素、塩素又は臭素原子又はメチル基を表し、
R3は、水素原子又はメチル基を表し、
R4は、水素原子又はカルボキシ、メトキシカルボニル又はエトキシカルボニル基によって置換されたメチル又はエチル基を表し、
R5は、必要によりC1-6-アルコキシカルボニル又はベンゾイル基によって置換されていてもよいアミジノ基を表す化合物、その異性体及びそれらの塩である。