【手続補正書】
【提出日】平成18年5月2日(2006.5.2)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉおよび／またはII
【化１】
2005526138.tif 000001
［式中、R1は水素、１、２、３または４個の炭素原子を有するアルキル、１、２、３または４個の炭素原子を有するアルコキシ、Ｆ、Cl、Br、Ｉ、CN、NR10R11、−Op−(CH2)n−(CF2)o−CF3または−(SOm)q−(CH2)r−(CF2)s−CF3であり；
R10およびR11は互いに独立して水素、１、２、３または４個の炭素原子を有するアルキルまたは−CH2−CF3であり；
ｍは０、１または２であり；
ｎ、ｏ、ｐ、ｑ、ｒおよびｓは互いに独立して０または１であり；
R2は水素、Ｆ、Cl、Br、Ｉ、−CN、−SO2CH3、−(SOh)z−(CH2)k−(CF2)l−CF3、１、
２、３、４、５または６個の炭素原子を有するアルキル、３、４、５、６、７または８個の炭素原子を有するシクロアルキルであり、ここで１、２、３または４個の水素原子はフッ素原子により置換されてもよく；
ｈは０、１または２であり；
ｚは０または１であり；
ｋは０、１、２、３または４であり；
ｌは０または１であり；あるいは
R2は未置換の、またはＦ、Cl、Br、Ｉ、−Ou−(CH2)v−CF3、１、２、３または４個の
炭素原子を有するアルコキシ、１、２、３または４個の炭素原子を有するアルキルおよび−SO2CH3からなる群より選択される１、２または３個の基により置換される−(CH2)t−フェニルまたは−Ｏ−フェニルであり；
ｔは０、１、２、３または４であり；
ｕは０または１であり；
ｖは０、１、２または３であり；あるいは
R2は未置換の、またはＦ、Cl、Br、Ｉ、−Ox−(CH2)y−CF3、１、２、３または４個の
炭素原子を有するアルコキシ、１、２、３または４個の炭素原子を有するアルキルおよび−SO2CH3からなる群より選択される１、２または３個の基により置換される−(CH2)w−ヘテロアリールであり；
ｗは０、１、２、３または４であり；
ｘは０または１であり；
ｙは０、１、２または３であり；そして
R3およびR4は互いに独立して水素またはＦである］のペンタフルオロスルファニルベンゾイルグアニジンおよびその薬学的に許容しうる塩。
【請求項２】
R1は水素、１、２、３または４個の炭素原子を有するアルキル、１、２、３または４個の炭素原子を有するアルコキシ、Ｆ、Cl、NR10R11、−O−CH2−CF3またはSOm(CH2)r−CF3であり；
R10およびR11は互いに独立して水素、１、２、３または４個の炭素原子を有するアルキルまたは−CH2−CF3であり；
ｍは０、１または２であり；
ｒは０または１であり；
R2は水素、Ｆ、Cl、−SO2CH3、−(SOh)z−(CH2)k−CF3、１、２、３または４個の炭素
原子を有するアルキル、３、４、５、６または７個の炭素原子を有するシクロアルキルであり、ここで１、２、３または４個の水素原子はフッ素原子により置換されてもよく；
ｈは０、１または２であり；
ｚは０または１であり；
ｋは０、１、２、３または４であり；あるいは
R2は未置換の、またはＦ、Cl、−Ou−(CH2)v−CF3、メトキシ、エトキシ、１、２、３
または４個の炭素原子を有するアルキルおよび−SO2CH3からなる群より選択される１または２個の基により置換されるフェニルまたは−Ｏ−フェニルであり；
ｕは０または１であり；
ｖは０、１、２または３であり；あるいは
R2は未置換の、またはＦ、Cl、−Ox−(CH2)y−CF3、メトキシ、エトキシ、１、２、３
または４個の炭素原子を有するアルキルおよび−SO2CH3からなる群より選択される１または２個の基により置換されるヘテロアリールであり；
ｘは０または１であり；
ｙは０、１、２または３であり；そして
R3およびR4は互いに独立して水素またはＦである請求項１記載の式Ｉおよび／またはIIの化合物およびその薬学的に許容しうる塩。
【請求項３】
R1は水素、１、２、３または４個の炭素原子を有するアルキル、メトキシ、エトキシ、F、Cl、NR10R11、−O−CH2−CF3または−SOm−(CH2)r−CF3であり；
R10およびR11は互いに独立して水素、１、２、３または４個の炭素原子を有するアルキルまたは−CH2−CF3であり；
ｍは０、１または２であり；
ｒは０または１であり；
R2は水素、Ｆ、Cl、−SO2CH3、−(SOh)z−(CH2)k−CF3、１、２、３または４個の炭素
原子を有するアルキル、３、４、５、６または７個の炭素原子を有するシクロアルキルであり、ここで１、２、３または４個の水素原子はフッ素原子により置換されてもよく；
ｈは０または２であり；
ｚは０または１であり；
ｋは０または１であり；あるいは
R2は未置換の、またはF、Cl、−O−(CH2)v−CF3、メトキシ、エトキシ、１、２、３ま
たは４個の炭素原子を有するアルキルおよび−SO2CH3からなる群より選択される１または２個の基により置換されるフェニルまたは−Ｏ−フェニルであり；
ｖは０、１、２または３であり；あるいは
R2は未置換の、またはＦ、Cl、−O−(CH2)y−CF3、メトキシ、エトキシ、１、２、３または４個の炭素原子を有するアルキルおよび−SO2CH3からなる群より選択される１または２個の基により置換されるヘテロアリールであり；
ｙは０、１、２または３であり；そして
R3およびR4は水素である請求項１または２記載の式Ｉおよび／またはIIの化合物およびその薬学的に許容しうる塩。
【請求項４】
式IIIおよび／またはIV
【化２】
2005526138.tif 000002
［式中、R1〜R4は請求項１、２および／または３で定義された意味を有し、そしてＬは容易に求核置換を受ける脱離基である］の化合物をグアニジンと反応させることからなる式Ｉおよび／またはIIの化合物および／またはその薬学的に許容しうる塩の製造法。
【請求項５】
医薬として使用される請求項１〜３の何れかの項記載の式Ｉおよび／またはIIの化合物および／またはその薬学的に許容しうる塩。
【請求項６】
虚血または再潅流イベントにより生じる臓器および組織の急性または慢性の損傷、疾患または間接的な後遺症を治療または予防；不整脈、生命を脅かす心臓の心室細動、心筋梗塞、狭心症の治療または予防；心臓の虚血状態、抹消および中枢神経系の虚血状態、卒中、または末梢器官および組織の虚血状態の治療または予防；ショック状態、細胞増殖が主因または副因である疾患、ガン、転移、前立腺肥大および前立腺過形成、アテローム性動脈硬化症または脂質代謝障害、高血圧症、特に本態性高血圧症、中枢神経系疾患、特にCNSの過剰興奮から生じる疾患、例えば癲癇または中枢性痙攣、あるいは特に不安神経症、鬱病または精神病のような中枢神経系疾患の治療または予防；インシュリン非依存型糖尿病（NIDDM）または糖尿病合併症、血栓症、内皮機能障害から生じる疾患、間欠性跛行の治療または予防；内臓の線維症、肝臓の線維症、腎臓の線維症、血管の線維症および心臓の線維症の治療または予防；心不全または鬱血性心不全、急性または慢性の炎症性疾患、原虫が惹き起こす疾患、マラリアおよび鶏コクシジウム症の治療または予防；外科手術および臓器移植；外科手術用移植組織の貯蔵および保存；加齢による組織変化の予防；老化の防止または寿命の延長；甲状腺中毒症の心臓毒性作用の治療および軽減；あるいは診断補助のための、請求項１〜３の何れかの項記載の式Ｉおよび／またはIIの化合物および／またはその薬学的に許容しうる塩を含む医薬組成物。
【請求項７】
虚血または再潅流イベントにより生じる臓器および組織の急性または慢性の損傷、疾患または間接的な後遺症を治療または予防；不整脈、生命を脅かす心臓の心室細動、心筋梗塞、狭心症の治療または予防；心臓の虚血状態、抹消および中枢神経系の虚血状態、卒中、または末梢器官および組織の虚血状態の治療または予防；ショック状態、細胞増殖が主因または副因である疾患、ガン、転移、前立腺肥大および前立腺過形成、アテローム性動脈硬化症または脂質代謝障害、高血圧症、特に本態性高血圧症、中枢神経系疾患、特にCNSの過剰興奮から生じる疾患、例えば癲癇または中枢性痙攣、あるいは特に不安神経症、鬱病または精神病のような中枢神経系疾患の治療または予防；インシュリン非依存型糖尿病（NIDDM）または糖尿病合併症、血栓症、内皮機能障害から生じる疾患、間欠性跛行の治療または予防；内臓の線維症、肝臓の線維症、腎臓の線維症、血管の線維症および心臓の線維症の治療または予防；心不全または鬱血性心不全、急性または慢性の炎症性疾患、原虫が惹き起こす疾患、マラリアおよび鶏コクシジウム症の治療または予防；外科手術および臓器移植；外科手術用移植組織の貯蔵および保存；加齢による組織変化の予防；老化の防止または寿命の延長；甲状腺中毒症の心臓毒性作用の治療および軽減；あるいは診断補助のための、請求項１〜３の何れかの項記載の式Ｉおよび／またはIIの化合物および／またはその薬学的に許容しうる塩を他の医薬または活性成分と組合せて含む医薬組成物。
【請求項８】
請求項７記載の式Ｉおよび／またはIIの化合物および／またはその薬学的に許容しうる塩を心臓毒性および細胞毒性の医薬または活性成分と組合せて含む、心臓毒性および細胞毒性を軽減するための医薬組成物。
【請求項９】
請求項６および／または７記載の式Ｉおよび／またはIIの化合物および／またはその薬学的に許容しうる塩を単独でまたは他の医薬もしくは活性成分と組合せて含む、虚血または再潅流イベントにより生じる臓器および組織の急性または慢性の損傷、疾患または間接的な後遺症を治療または予防するための医薬組成物。
【請求項１０】
請求項６および／または７記載の式Ｉおよび／またはIIの化合物および／またはその薬学的に許容しうる塩を単独でまたは他の医薬もしくは活性成分と組合せて含む、生命を脅かす心臓の心室細動を治療するための医薬組成物。
【請求項１１】
請求項６および／または７記載の式Ｉおよび／またはIIの化合物および／またはその薬学的に許容しうる塩を単独でまたは他の医薬もしくは活性成分と組合せて含む、転移を治療または予防するための医薬組成物。
【請求項１２】
請求項６および／または７記載の式Ｉおよび／またはIIの化合物および／またはその薬学的に許容しうる塩を単独でまたは他の医薬もしくは活性成分と組合せて含む、心臓の線維症、心不全または鬱血性心不全を治療または予防するための医薬組成物。
【請求項１３】
有効量の請求項１〜３の何れかの項記載の式Ｉおよび／またはIIの化合物および／またはその薬学的に許容しうる塩を薬学的に許容しうる担体および添加剤と一緒に含有する人間、動物および／または植物保護に使用される薬剤。
【請求項１４】
有効量の請求項１〜３の何れかの項記載の式Ｉおよび／またはIIの化合物および／またはその薬学的に許容しうる塩を薬学的に許容しうる担体および添加剤と一緒に含有し、他の薬理学的に活性な成分または医薬と組合せた人間、動物および／または植物保護に使用される薬剤。
【請求項１５】
R5は水素または(C1−C4)−アルキルである式Ｖ
【化３】
2005526138.tif 000003
の化合物。