【手続補正書】
【提出日】平成18年5月26日(2006.5.26)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
(１) 式：
【化１】
2005531596.tif 000001
[式中、
Ｒは、Ｃ２−Ｃ１０アルキレン｛ここで所望により１個の二重結合がある｝であり；そして
１もしくは２個の隣接しないエチレンは、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ'−または−ＮＲ'Ｃ(Ｏ)−｛ここで、Ｒ'は、Ｈまたは低級アルキルである｝によって置換されている]の化合物；
(２) 該化合物が、
３,５−ビス(３,４−ジヒドロキシフェニル)−１−メチル−２−ピラゾリン；
４,６−ビス(３,４−ジヒドロキシフェニル)−３−シアノ−２−メチルピリジン；
１,４−ビス(３,４−ジヒドロキシベンジル)ピペラジン；
Ｎ,Ｎ'−ビス(３,４−ジヒドロキシベンジル)−Ｎ,Ｎ'−ジメチルエチレンジアミン；
２,５−ビス(３,４−ジヒドロキシベンジル)−２,５−ジアザ[２.２.１]ビシクロヘプタン；
Ｎ,Ｎ'−ビス(３,４−ジヒドロキシベンジル)−ｔｒａｎｓ−１,２−ジアミノシクロヘキサン；
Ｎ,Ｎ'−ビス(３,４−ジヒドロキシベンジル)−ｔｒａｎｓ−１,４−ジアミノシクロヘキサン；
Ｎ,Ｎ'−ビス(３,４−ジヒドロキシベンジル)−ｃｉｓ−１,３−ビス(アミノメチル)シクロヘキサン；
Ｎ−(３,４−ジヒドロキシベンジル)プロリン−３,４−ジヒドロキシベンジルアミド；
２−(３,４−ジヒドロキシベンジル)イソキノリン−３−カルボン酸 ３,４−ジヒドロキシフェネチルアミド；
２,６−ビス(３,４−ジヒドロキシベンジル)シクロヘキサノン；
３,５−ビス(３,４−ジヒドロキシベンジル)−１−メチル−４−ピペリジノン；
２,４−ビス(３,４−ジヒドロキシベンジル)−３−トロピノン；
トリス(３,４−ジヒドロキシベンジル)メタン；
α−(３,４−ジヒドロキシベンズアミド)−３,４−ジヒドロキシ桂皮酸 ３,４−ジヒドロキシベンジル アミド；
４−(３,４−ジヒドロキシベンジルアミノメチレン)−２−(３,４−ジヒドロキシフェニル)オキサゾリン−５−オン；
１,４−ビス(３,４−ジヒドロキシベンゾイル)ピペラジン；
Ｎ,Ｎ'−ビス(３,４−ジヒドロキシベンゾイル)−Ｎ,Ｎ'−ジメチルエチレンジアミン；
２,５−ビス(３,４−ジヒドロキシベンゾイル)−２,５−ジアザ[２.２.１]ビシクロヘプタン；
Ｎ,Ｎ'−ビス(３,４−ジヒドロキシベンゾイル)−ｔｒａｎｓ−１,２−ジアミノシクロヘキサン；
Ｎ,Ｎ'−ビス(３,４−ジヒドロキシベンゾイル)−ｃｉｓ−１,３−ビス(アミノメチル)シクロヘキサン；
３,６−ビス(３,４−ジヒドロキシベンジル)−２,５−ジケトピペラジン；
３,６−ビス(３,４−ジヒドロキシベンジリデン)−１,４−ジメチル−２,５−ジケトピペラジン；
Ｎ−(３,４−ジヒドロキシフェニルアセチル)プロリン−３,４−ジヒドロキシアニリド；
１,３−ビス(３,４−ジヒドロキシベンジル)ベンゼン；
１,４−ビス(３,４−ジヒドロキシベンジル)ベンゼン；
２,６−ビス(３,４−ジヒドロキシベンジル)ピリジン；
２,５−ビス(３,４−ジヒドロキシベンジル)チオフェン；
２,３−ビス(３,４−ジヒドロキシベンジル)チオフェン；
１,２−ビス(３,４−ジヒドロキシフェニル)シクロヘキサン；
１,４−ビス(３,４−ジヒドロキシフェニル)シクロヘキサン；
３,７−ビス(３,４−ジヒドロキシフェニル)ビシクロ[３.３.０]オクタン；
２,３−ビス(３,４−ジヒドロキシフェニル)−１,７,７−トリメチル−ビシクロ[２.２.１]ヘプタン；
１,２−ビス(３,４−ジヒドロキシフェノキシ)エタン；
１,３−ビス(３,４−ジヒドロキシフェノキシ)プロパン；
ｔｒａｎｓ−１,２−ビス(３,４−ジヒドロキシフェノキシ)シクロペンタン；
Ｎ−(３,４−ジヒドロキシベンジル)−３−(３,４−ジヒドロキシフェノキシ)−２−ヒドロキシプロピルアミン；
３,４−ジヒドロキシフェノキシ酢酸 ３,４−ジヒドロキシアニリド；
３,４−ジヒドロキシフェノキシ酢酸 ３,４−ジヒドロキシベンジルアミド；
３,４−ジヒドロキシフェノキシ酢酸 ３,４−ジヒドロキシフェネチルアミド；
３,４−ジヒドロキシ安息香酸 ｐ−(３,４−ジヒドロキシフェノキシ)アニリド；
３,４−ジヒドロキシ安息香酸 ｏ−(３,４−ジヒドロキシフェノキシ)アニリド；
２,６−ビス(３,４−ジヒドロキシフェノキシ)ピリジン；
３,４−ジヒドロキシ安息香酸 ３,４−ジヒドロキシアニリド；
３,４−ジヒドロキシ安息香酸 ３,４−ジヒドロキシベンジルアミド；
３,４−ジヒドロキシ安息香酸 ３,４−ジヒドロキシフェネチルアミド；
３,４−ジヒドロキシフェニル酢酸 ３,４−ジヒドロキシアニリド；
３,４−ジヒドロキシフェニル酢酸 ３,４−ジヒドロキシベンジルアミド；
３,４−ジヒドロキシフェニル酢酸 ３,４−ジヒドロキシフェネチルアミド；
３−(３,４−ジヒドロキシフェニル)プロピオン酸 ３,４−ジヒドロキシアニリド；
３−(３,４−ジヒドロキシフェニル)プロピオン酸 ３,４−ジヒドロキシベンジルアミド；
３−(３,４−ジヒドロキシフェニル)プロピオン酸 ３,４−ジヒドロキシフェネチルアミド；
３,４−ジヒドロキシ桂皮酸 ３,４−ジヒドロキシアニリド；
３,４−ジヒドロキシ桂皮酸 ３,４−ジヒドロキシベンジルアミド；
３,４−ジヒドロキシ桂皮酸 ３,４−ジヒドロキシフェネチルアミド；
シュウ酸 ビス(３,４−ジヒドロキシアニリド)；
シュウ酸 ビス(３,４−ジヒドロキシベンジルアミド)；
シュウ酸 ビス(３,４−ジヒドロキシフェネチルアミド)；
コハク酸 ビス(３,４−ジヒドロキシアニリド)；
コハク酸 ビス(３,４−ジヒドロキシベンジルアミド)；
コハク酸 ビス(３,４−ジヒドロキシフェネチルアミド)；
マレイン酸 ビス(３,４−ジヒドロキシアニリド)；
マレイン酸 ビス(３,４−ジヒドロキシベンジルアミド)；
フマル酸 ビス(３,４−ジヒドロキシアニリド)；
フマル酸 ビス(３,４−ジヒドロキシベンジルアミド)；
ビス(３,４−ジヒドロキシベンジル)アミン；
Ｎ−(３,４−ジヒドロキシベンジル)−３,４−ジヒドロキシフェネチルアミン；
トリス(３,４−ジヒドロキシベンジル)アミン；
１,３−ビス(３,４−ジヒドロキシフェニル)尿素；
１−(３,４−ジヒドロキシフェニル)−３−(３,４−ジヒドロキシベンジル)尿素；
１−(３,４−ジヒドロキシフェニル)−３−(３,４−ジヒドロキシフェネチル)尿素；
３−デオキシ−３−(３,４−ジヒドロキシベンジル)アミノエピカテキン；
３−デオキシ−３−(３,４−ジヒドロキシフェネチル)アミノエピカテキン；
２,３,６,７−テトラヒドロキシ−９,１０−エポキシ−９,１０−ジヒドロアクリジン；
１０−アミノアントラセン−１,２,７,８−テトラオール；
アクリジン−１,２,６,７−テトラオール；
フェノキサジン−２,３,７,８,１０−ペンタオール；
ジベンゾ[ｃ,ｆ][２,７]ナフチリジン−２,３,１０,１１−テトラオール；および
６−メチル−５,６,６ａ,７−テトラヒドロ−４Ｈ−ジベンゾ[ｄｅ,ｇ]キノリン−２,１０,１１−トリオール；
である化合物；
(３) (１)および(２)の化合物のメチレンジオキシ・アナログ、および薬学的に許容されるエステル；および
(４) (１)から(３)の化合物の薬学的に許容される塩；
からなる群から選択される化合物。
【請求項２】
(１) 該化合物が、
３,５−ビス(３,４−ジヒドロキシフェニル)−１−メチル−２−ピラゾリン；
４,６−ビス(３,４−ジヒドロキシフェニル)−３−シアノ−２−メチルピリジン；
１,４−ビス(３,４−ジヒドロキシベンジル)ピペラジン；
Ｎ,Ｎ'−ビス(３,４−ジヒドロキシベンジル)−Ｎ,Ｎ'−ジメチルエチレンジアミン；
２,５−ビス(３,４−ジヒドロキシベンジル)−２,５−ジアザ[２.２.１]ビシクロヘプタン；
Ｎ,Ｎ'−ビス(３,４−ジヒドロキシベンジル)−ｔｒａｎｓ−１,２−ジアミノシクロヘキサン；
Ｎ,Ｎ'−ビス(３,４−ジヒドロキシベンジル)−ｔｒａｎｓ−１,４−ジアミノシクロヘキサン；
Ｎ,Ｎ'−ビス(３,４−ジヒドロキシベンジル)−ｃｉｓ−１,３−ビス(アミノメチル)シクロヘキサン；
Ｎ−(３,４−ジヒドロキシベンジル)プロリン ３,４−ジヒドロキシベンジルアミド；
２−(３,４−ジヒドロキシベンジル)イソキノリン−３−カルボン酸 ３,４−ジヒドロキシフェネチルアミド；
２,６−ビス(３,４−ジヒドロキシベンジル)シクロヘキサノン；
３,５−ビス(３,４−ジヒドロキシベンジル)−１−メチル−４−ピペリジノン；
２,４−ビス(３,４−ジヒドロキシベンジル)−３−トロピノン；
トリス(３,４−ジヒドロキシベンジル)メタン；
α−(３,４−ジヒドロキシベンズアミド)−３,４−ジヒドロキシ桂皮酸 ３,４−ジヒドロキシベンジル アミド；
４−(３,４−ジヒドロキシベンジルアミノメチレン)−２−(３,４−ジヒドロキシフェニル)オキサゾリン−５−オン；
１,４−ビス(３,４−ジヒドロキシベンゾイル)ピペラジン；
Ｎ,Ｎ'−ビス(３,４−ジヒドロキシベンゾイル)−Ｎ,Ｎ'−ジメチルエチレンジアミン；
２,５−ビス(３,４−ジヒドロキシベンゾイル)−２,５−ジアザ[２.２.１]ビシクロヘプタン；
Ｎ,Ｎ'−ビス(３,４−ジヒドロキシベンゾイル)−ｔｒａｎｓ−１,２−ジアミノシクロヘキサン；
Ｎ,Ｎ'−ビス(３,４−ジヒドロキシベンゾイル)−ｃｉｓ−１,３−ビス(アミノメチル)シクロヘキサン；
３,６−ビス(３,４−ジヒドロキシベンジル)−２,５−ジケトピペラジン；
３,６−ビス(３,４−ジヒドロキシベンジリデン)−１,４−ジメチル−２,５−ジケトピペラジン；
Ｎ−(３,４−ジヒドロキシフェニルアセチル)プロリン−３,４−ジヒドロキシアニリド；
１,３−ビス(３,４−ジヒドロキシベンジル)ベンゼン；
１,４−ビス(３,４−ジヒドロキシベンジル)ベンゼン；
２,６−ビス(３,４−ジヒドロキシベンジル)ピリジン；
２,５−ビス(３,４−ジヒドロキシベンジル)チオフェン；
２,３−ビス(３,４−ジヒドロキシベンジル)チオフェン；
１,２−ビス(３,４−ジヒドロキシフェニル)シクロヘキサン；
１,４−ビス(３,４−ジヒドロキシフェニル)シクロヘキサン；
３,７−ビス(３,４−ジヒドロキシフェニル)ビシクロ[３.３.０]オクタン；
２,３−ビス(３,４−ジヒドロキシフェニル)−１,７,７−トリメチル−ビシクロ[２.２.１]ヘプタン；
１,２−ビス(３,４−ジヒドロキシフェノキシ)エタン；
１,３−ビス(３,４−ジヒドロキシフェノキシ)プロパン；
ｔｒａｎｓ−１,２−ビス(３,４−ジヒドロキシフェノキシ)シクロペンタン；
Ｎ−(３,４−ジヒドロキシベンジル)−３−(３,４−ジヒドロキシフェノキシ)−２−ヒドロキシプロピルアミン；
３,４−ジヒドロキシフェノキシ酢酸 ３,４−ジヒドロキシアニリド；
３,４−ジヒドロキシフェノキシ酢酸 ３,４−ジヒドロキシベンジルアミド；
３,４−ジヒドロキシフェノキシ酢酸 ３,４−ジヒドロキシフェネチルアミド；
３,４−ジヒドロキシ安息香酸 ｐ−(３,４−ジヒドロキシフェノキシ)アニリド；
３,４−ジヒドロキシ安息香酸 ｏ−(３,４−ジヒドロキシフェノキシ)アニリド；
２,６−ビス(３,４−ジヒドロキシフェノキシ)ピリジン；
３,４−ジヒドロキシ安息香酸 ３,４−ジヒドロキシアニリド；
３,４−ジヒドロキシ安息香酸 ３,４−ジヒドロキシベンジルアミド；
３,４−ジヒドロキシ安息香酸 ３,４−ジヒドロキシフェネチルアミド；
３,４−ジヒドロキシフェニル酢酸 ３,４−ジヒドロキシアニリド；
３,４−ジヒドロキシフェニル酢酸 ３,４−ジヒドロキシベンジルアミド；
３,４−ジヒドロキシフェニル酢酸 ３,４−ジヒドロキシフェネチルアミド；
３−(３,４−ジヒドロキシフェニル)プロピオン酸 ３,４−ジヒドロキシアニリド；
３−(３,４−ジヒドロキシフェニル)プロピオン酸 ３,４−ジヒドロキシベンジルアミド；
３−(３,４−ジヒドロキシフェニル)プロピオン酸 ３,４−ジヒドロキシフェネチルアミド；
３,４−ジヒドロキシ桂皮酸 ３,４−ジヒドロキシアニリド；
３,４−ジヒドロキシ桂皮酸 ３,４−ジヒドロキシベンジルアミド；
３,４−ジヒドロキシ桂皮酸 ３,４−ジヒドロキシフェネチルアミド；
シュウ酸 ビス(３,４−ジヒドロキシアニリド)；
シュウ酸 ビス(３,４−ジヒドロキシベンジルアミド)；
シュウ酸 ビス(３,４−ジヒドロキシフェネチルアミド)；
コハク酸 ビス(３,４−ジヒドロキシアニリド)；
コハク酸 ビス(３,４−ジヒドロキシベンジルアミド)；
コハク酸 ビス(３,４−ジヒドロキシフェネチルアミド)；
マレイン酸 ビス(３,４−ジヒドロキシアニリド)；
マレイン酸 ビス(３,４−ジヒドロキシベンジルアミド)；
フマル酸 ビス(３,４−ジヒドロキシアニリド)；
フマル酸 ビス(３,４−ジヒドロキシベンジルアミド)；
ビス(３,４−ジヒドロキシベンジル)アミン；
Ｎ−(３,４−ジヒドロキシベンジル)−３,４−ジヒドロキシフェネチルアミン；
トリス(３,４−ジヒドロキシベンジル)アミン；
１,３−ビス(３,４−ジヒドロキシフェニル)尿素；
１−(３,４−ジヒドロキシフェニル)−３−(３,４−ジヒドロキシベンジル)尿素；
１−(３,４−ジヒドロキシフェニル)−３−(３,４−ジヒドロキシフェネチル)尿素；
３−デオキシ−３−(３,４−ジヒドロキシベンジル)アミノエピカテキン；
３−デオキシ−３−(３,４−ジヒドロキシフェネチル)アミノエピカテキン；
２,３,６,７−テトラヒドロキシ−９,１０−エポキシ−９,１０−ジヒドロアクリジン；
１０−アミノアントラセン−１,２,７,８−テトラオール；
アクリジン−１,２,６,７−テトラオール；
フェノキサジン−２,３,７,８,１０−ペンタオール；
ジベンゾ[ｃ,ｆ][２,７]ナフチリジン−２,３,１０,１１−テトラオール；および
６−メチル−５,６,６ａ,７−テトラヒドロ−４Ｈ−ジベンゾ[ｄｅ,ｇ]キノリン−２,１０,１１−トリオール；
である化合物；
(２) そのメチレンジオキシ・アナログ、および薬学的に許容されるエステル；および
(３) (１)および(２)の化合物の薬学的に許容される塩；
からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
(１) 該化合物が、
３,５−ビス(３,４−ジヒドロキシフェニル)−１−メチル−２−ピラゾリン；
４,６−ビス(３,４−ジヒドロキシフェニル)−３−シアノ−２−メチルピリジン；
１,４−ビス(３,４−ジヒドロキシベンジル)ピペラジン；
Ｎ,Ｎ'−ビス(３,４−ジヒドロキシベンジル)−Ｎ,Ｎ'−ジメチルエチレンジアミン；
２,５−ビス(３,４−ジヒドロキシベンジル)−２,５−ジアザ[２.２.１]ビシクロヘプタン；
Ｎ,Ｎ'−ビス(３,４−ジヒドロキシベンジル)−ｔｒａｎｓ−１,２−ジアミノシクロヘキサン；
Ｎ,Ｎ'−ビス(３,４−ジヒドロキシベンジル)−ｔｒａｎｓ−１,４−ジアミノシクロヘキサン；
Ｎ,Ｎ'−ビス(３,４−ジヒドロキシベンジル)−ｃｉｓ−１,３−ビス(アミノメチル)シクロヘキサン；
Ｎ−(３,４−ジヒドロキシベンジル)プロリン ３,４−ジヒドロキシベンジルアミド；
２−(３,４−ジヒドロキシベンジル)イソキノリン−３−カルボン酸 ３,４−ジヒドロキシフェネチルアミド；
２,６−ビス(３,４−ジヒドロキシベンジル)シクロヘキサノン；
３,５−ビス(３,４−ジヒドロキシベンジル)−１−メチル−４−ピペリジノン；
２,４−ビス(３,４−ジヒドロキシベンジル)−３−トロピノン；
トリス(３,４−ジヒドロキシベンジル)メタン；
α−(３,４−ジヒドロキシベンズアミド)−３,４−ジヒドロキシ桂皮酸 ３,４−ジヒドロキシベンジル アミド；
４−(３,４−ジヒドロキシベンジルアミノメチレン)−２−(３,４−ジヒドロキシフェニル)オキサゾリン−５−オン；
１,４−ビス(３,４−ジヒドロキシベンゾイル)ピペラジン；
Ｎ,Ｎ'−ビス(３,４−ジヒドロキシベンゾイル)−Ｎ,Ｎ'−ジメチルエチレンジアミン；
２,５−ビス(３,４−ジヒドロキシベンゾイル)−２,５−ジアザ[２.２.１]ビシクロヘプタン；
Ｎ,Ｎ'−ビス(３,４−ジヒドロキシベンゾイル)−ｔｒａｎｓ−１,２−ジアミノシクロヘキサン；
Ｎ,Ｎ'−ビス(３,４−ジヒドロキシベンゾイル)−ｃｉｓ−１,３−ビス(アミノメチル)シクロヘキサン；
３,６−ビス(３,４−ジヒドロキシベンジル)−２,５−ジケトピペラジン；
３,６−ビス(３,４−ジヒドロキシベンジリデン)−１,４−ジメチル−２,５−ジケトピペラジン；
Ｎ−(３,４−ジヒドロキシフェニルアセチル)プロリン−３,４−ジヒドロキシアニリド；
１,３−ビス(３,４−ジヒドロキシベンジル)ベンゼン；
１,４−ビス(３,４−ジヒドロキシベンジル)ベンゼン；
２,６−ビス(３,４−ジヒドロキシベンジル)ピリジン；
２,５−ビス(３,４−ジヒドロキシベンジル)チオフェン；
２,３−ビス(３,４−ジヒドロキシベンジル)チオフェン；
１,２−ビス(３,４−ジヒドロキシフェニル)シクロヘキサン；
１,４−ビス(３,４−ジヒドロキシフェニル)シクロヘキサン；
３,７−ビス(３,４−ジヒドロキシフェニル)ビシクロ[３.３.０]オクタン；
２,３−ビス(３,４−ジヒドロキシフェニル)−１,７,７−トリメチル−ビシクロ[２.２.１]ヘプタン；
１,２−ビス(３,４−ジヒドロキシフェノキシ)エタン；
１,３−ビス(３,４−ジヒドロキシフェノキシ)プロパン；
ｔｒａｎｓ−１,２−ビス(３,４−ジヒドロキシフェノキシ)シクロペンタン；
Ｎ−(３,４−ジヒドロキシベンジル)−３−(３,４−ジヒドロキシフェノキシ)−２−ヒドロキシプロピルアミン；
３,４−ジヒドロキシフェノキシ酢酸 ３,４−ジヒドロキシアニリド；
３,４−ジヒドロキシフェノキシ酢酸 ３,４−ジヒドロキシベンジルアミド；
３,４−ジヒドロキシフェノキシ酢酸 ３,４−ジヒドロキシフェネチルアミド；
３,４−ジヒドロキシ安息香酸 ｐ−(３,４−ジヒドロキシフェノキシ)アニリド；
３,４−ジヒドロキシ安息香酸 ｏ−(３,４−ジヒドロキシフェノキシ)アニリド；
２,６−ビス(３,４−ジヒドロキシフェノキシ)ピリジン；
３,４−ジヒドロキシ安息香酸 ３,４−ジヒドロキシアニリド；
３,４−ジヒドロキシ安息香酸 ３,４−ジヒドロキシベンジルアミド；
３,４−ジヒドロキシ安息香酸 ３,４−ジヒドロキシフェネチルアミド；
３,４−ジヒドロキシフェニル酢酸 ３,４−ジヒドロキシアニリド；
３,４−ジヒドロキシフェニル酢酸 ３,４−ジヒドロキシベンジルアミド；
３,４−ジヒドロキシフェニル酢酸 ３,４−ジヒドロキシフェネチルアミド；
３−(３,４−ジヒドロキシフェニル)プロピオン酸 ３,４−ジヒドロキシアニリド；
３−(３,４−ジヒドロキシフェニル)プロピオン酸 ３,４−ジヒドロキシベンジルアミド；
３−(３,４−ジヒドロキシフェニル)プロピオン酸 ３,４−ジヒドロキシフェネチルアミド；
３,４−ジヒドロキシ桂皮酸 ３,４−ジヒドロキシアニリド；
３,４−ジヒドロキシ桂皮酸 ３,４−ジヒドロキシベンジルアミド；
３,４−ジヒドロキシ桂皮酸 ３,４−ジヒドロキシフェネチルアミド；
シュウ酸 ビス(３,４−ジヒドロキシアニリド)；
シュウ酸 ビス(３,４−ジヒドロキシベンジルアミド)；
シュウ酸 ビス(３,４−ジヒドロキシフェネチルアミド)；
コハク酸 ビス(３,４−ジヒドロキシアニリド)；
コハク酸 ビス(３,４−ジヒドロキシベンジルアミド)；
コハク酸 ビス(３,４−ジヒドロキシフェネチルアミド)；
マレイン酸 ビス(３,４−ジヒドロキシアニリド)；
マレイン酸 ビス(３,４−ジヒドロキシベンジルアミド)；
フマル酸 ビス(３,４−ジヒドロキシアニリド)；
フマル酸 ビス(３,４−ジヒドロキシベンジルアミド)；
ビス(３,４−ジヒドロキシベンジル)アミン；
Ｎ−(３,４−ジヒドロキシベンジル)−３,４−ジヒドロキシフェネチルアミン；
トリス(３,４−ジヒドロキシベンジル)アミン；
１,３−ビス(３,４−ジヒドロキシフェニル)尿素；
１−(３,４−ジヒドロキシフェニル)−３−(３,４−ジヒドロキシベンジル)尿素；
１−(３,４−ジヒドロキシフェニル)−３−(３,４−ジヒドロキシフェネチル)尿素；
３−デオキシ−３−(３,４−ジヒドロキシベンジル)アミノエピカテキン；および
３−デオキシ−３−(３,４−ジヒドロキシフェネチル)アミノエピカテキン；
である化合物；
(２) そのメチレンジオキシ・アナログ、および薬学的に許容されるエステル；および
(３) (１)および(２)の化合物の薬学的に許容される塩；
からなる群から選択される、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
(１) 該化合物が、
４,６−ビス(３,４−ジヒドロキシフェニル)−３−シアノ−２−メチルピリジン；
１,４−ビス(３,４−ジヒドロキシベンジル)ピペラジン；
Ｎ,Ｎ'−ビス(３,４−ジヒドロキシベンジル)−ｔｒａｎｓ−１,２−ジアミノシクロヘキサン；
２,４−ビス(３,４−ジヒドロキシベンジル)−３−トロピノン；
α−(３,４−ジヒドロキシベンズアミド)−３,４−ジヒドロキシ桂皮酸 ３,４−ジヒドロキシベンジル アミド；
１,４−ビス(３,４−ジヒドロキシベンゾイル)ピペラジン；
Ｎ,Ｎ'−ビス(３,４−ジヒドロキシベンゾイル)−ｔｒａｎｓ−１,２−ジアミノシクロヘキサン；
３,４−ジヒドロキシ安息香酸 ３,４−ジヒドロキシアニリド；
３,４−ジヒドロキシ安息香酸 ３,４−ジヒドロキシベンジルアミド；
３−(３,４−ジヒドロキシフェニル)プロピオン酸 ３,４−ジヒドロキシアニリド；
３−(３,４−ジヒドロキシフェニル)プロピオン酸 ３,４−ジヒドロキシベンジルアミド；
３,４−ジヒドロキシ桂皮酸 ３,４−ジヒドロキシベンジルアミド；
シュウ酸 ビス(３,４−ジヒドロキシアニリド)；
コハク酸 ビス(３,４−ジヒドロキシアニリド)；
コハク酸 ビス(３,４−ジヒドロキシベンジルアミド)；
ビス(３,４−ジヒドロキシベンジル)アミン；
トリス(３,４−ジヒドロキシベンジル)アミン；
１,３−ビス(３,４−ジヒドロキシフェニル)尿素；および
１−(３,４−ジヒドロキシフェニル)−３−(３,４−ジヒドロキシフェネチル)尿素；
である化合物；
(２) そのメチレンジオキシ・アナログ、および薬学的に許容されるエステル；および
(３) (１)および(２)の化合物の薬学的に許容される塩；
からなる群から選択される、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
(１) 式：
【化２】
2005531596.tif 000002
[式中、
Ｒは、Ｃ１−Ｃ１０アルキレンであり、
ここで、炭素原子の数が少なくとも２である場合、所望により１もしくは２個の隣接しない二重結合があり；
１から３個の隣接しないメチレンは、所望により、ＮＲ'｛ここで、Ｒ'は、Ｈ、アルキル、またはアシルである｝、Ｏ、またはＳによって置換されており；そして
１もしくは２個のメチレンは、所望によりカルボニルもしくはヒドロキシメチレンによって置換されている]の化合物；
(２) 該化合物が、
３,５−ビス(３,４−ジヒドロキシフェニル)−１−メチル−２−ピラゾリン；
４,６−ビス(３,４−ジヒドロキシフェニル)−３−シアノ−２−メチルピリジン；
１,４−ビス(３,４−ジヒドロキシベンジル)ピペラジン；
Ｎ,Ｎ'−ビス(３,４−ジヒドロキシベンジル)−Ｎ,Ｎ'−ジメチルエチレンジアミン；
２,５−ビス(３,４−ジヒドロキシベンジル)−２,５−ジアザ[２.２.１]ビシクロヘプタン；
Ｎ,Ｎ'−ビス(３,４−ジヒドロキシベンジル)−ｔｒａｎｓ−１,２−ジアミノシクロヘキサン；
Ｎ,Ｎ'−ビス(３,４−ジヒドロキシベンジル)−ｔｒａｎｓ−１,４−ジアミノシクロヘキサン；
Ｎ,Ｎ'−ビス(３,４−ジヒドロキシベンジル)−ｃｉｓ−１,３−ビス(アミノメチル)シクロヘキサン；
Ｎ−(３,４−ジヒドロキシベンジル)プロリン ３,４−ジヒドロキシベンジルアミド；
２−(３,４−ジヒドロキシベンジル)イソキノリン−３−カルボン酸 ３,４−ジヒドロキシフェネチルアミド；
２,６−ビス(３,４−ジヒドロキシベンジル)シクロヘキサノン；
３,５−ビス(３,４−ジヒドロキシベンジル)−１−メチル−４−ピペリジノン；
２,４−ビス(３,４−ジヒドロキシベンジル)−３−トロピノン；
トリス(３,４−ジヒドロキシベンジル)メタン；
α−(３,４−ジヒドロキシベンズアミド)−３,４−ジヒドロキシ桂皮酸 ３,４−ジヒドロキシベンジル アミド；
４−(３,４−ジヒドロキシベンジルアミノメチレン)−２−(３,４−ジヒドロキシフェニル)オキサゾリン−５−オン；
１,４−ビス(３,４−ジヒドロキシベンゾイル)ピペラジン；
Ｎ,Ｎ'−ビス(３,４−ジヒドロキシベンゾイル)−Ｎ,Ｎ'−ジメチルエチレンジアミン；
２,５−ビス(３,４−ジヒドロキシベンゾイル)−２,５−ジアザ[２.２.１]ビシクロヘプタン；
Ｎ,Ｎ'−ビス(３,４−ジヒドロキシベンゾイル)−ｔｒａｎｓ−１,２−ジアミノシクロヘキサン；
Ｎ,Ｎ'−ビス(３,４−ジヒドロキシベンゾイル)−ｃｉｓ−１,３−ビス(アミノメチル)シクロヘキサン；
３,６−ビス(３,４−ジヒドロキシベンジル)−２,５−ジケトピペラジン；
３,６−ビス(３,４−ジヒドロキシベンジリデン)−１,４−ジメチル−２,５−ジケトピペラジン；
Ｎ−(３,４−ジヒドロキシフェニルアセチル)プロリン−３,４−ジヒドロキシアニリド；
１,３−ビス(３,４−ジヒドロキシベンジル)ベンゼン；
１,４−ビス(３,４−ジヒドロキシベンジル)ベンゼン；
２,６−ビス(３,４−ジヒドロキシベンジル)ピリジン；
２,５−ビス(３,４−ジヒドロキシベンジル)チオフェン；
２,３−ビス(３,４−ジヒドロキシベンジル)チオフェン；
１,２−ビス(３,４−ジヒドロキシフェニル)シクロヘキサン；
１,４−ビス(３,４−ジヒドロキシフェニル)シクロヘキサン；
３,７−ビス(３,４−ジヒドロキシフェニル)ビシクロ[３.３.０]オクタン；
２,３−ビス(３,４−ジヒドロキシフェニル)−１,７,７−トリメチル−ビシクロ[２.２.１]ヘプタン；
１,２−ビス(３,４−ジヒドロキシフェノキシ)エタン；
１,３−ビス(３,４−ジヒドロキシフェノキシ)プロパン；
ｔｒａｎｓ−１,２−ビス(３,４−ジヒドロキシフェノキシ)シクロペンタン；
Ｎ−(３,４−ジヒドロキシベンジル)−３−(３,４−ジヒドロキシフェノキシ)−２−ヒドロキシプロピルアミン；
３,４−ジヒドロキシフェノキシ酢酸 ３,４−ジヒドロキシアニリド；
３,４−ジヒドロキシフェノキシ酢酸 ３,４−ジヒドロキシベンジルアミド；
３,４−ジヒドロキシフェノキシ酢酸 ３,４−ジヒドロキシフェネチルアミド；
３,４−ジヒドロキシ安息香酸 ｐ−(３,４−ジヒドロキシフェノキシ)アニリド；
３,４−ジヒドロキシ安息香酸 ｏ−(３,４−ジヒドロキシフェノキシ)アニリド；
２,６−ビス(３,４−ジヒドロキシフェノキシ)ピリジン；
３,４−ジヒドロキシ安息香酸 ３,４−ジヒドロキシアニリド；
３,４−ジヒドロキシ安息香酸 ３,４−ジヒドロキシベンジルアミド；
３,４−ジヒドロキシ安息香酸 ３,４−ジヒドロキシフェネチルアミド；
３,４−ジヒドロキシフェニル酢酸 ３,４−ジヒドロキシアニリド；
３,４−ジヒドロキシフェニル酢酸 ３,４−ジヒドロキシベンジルアミド；
３,４−ジヒドロキシフェニル酢酸 ３,４−ジヒドロキシフェネチルアミド；
３−(３,４−ジヒドロキシフェニル)プロピオン酸 ３,４−ジヒドロキシアニリド；
３−(３,４−ジヒドロキシフェニル)プロピオン酸 ３,４−ジヒドロキシベンジルアミド；
３−(３,４−ジヒドロキシフェニル)プロピオン酸 ３,４−ジヒドロキシフェネチルアミド；
３,４−ジヒドロキシ桂皮酸 ３,４−ジヒドロキシアニリド；
３,４−ジヒドロキシ桂皮酸 ３,４−ジヒドロキシベンジルアミド；
３,４−ジヒドロキシ桂皮酸 ３,４−ジヒドロキシフェネチルアミド；
シュウ酸 ビス(３,４−ジヒドロキシアニリド)；
シュウ酸 ビス(３,４−ジヒドロキシベンジルアミド)；
シュウ酸 ビス(３,４−ジヒドロキシフェネチルアミド)；
コハク酸 ビス(３,４−ジヒドロキシアニリド)；
コハク酸 ビス(３,４−ジヒドロキシベンジルアミド)；
コハク酸 ビス(３,４−ジヒドロキシフェネチルアミド)；
マレイン酸 ビス(３,４−ジヒドロキシアニリド)；
マレイン酸 ビス(３,４−ジヒドロキシベンジルアミド)；
フマル酸 ビス(３,４−ジヒドロキシアニリド)；
フマル酸 ビス(３,４−ジヒドロキシベンジルアミド)；
ビス(３,４−ジヒドロキシベンジル)アミン；
Ｎ−(３,４−ジヒドロキシベンジル)−３,４−ジヒドロキシフェネチルアミン；
トリス(３,４−ジヒドロキシベンジル)アミン；
１,３−ビス(３,４−ジヒドロキシフェニル)尿素；
１−(３,４−ジヒドロキシフェニル)−３−(３,４−ジヒドロキシベンジル)尿素；
１−(３,４−ジヒドロキシフェニル)−３−(３,４−ジヒドロキシフェネチル)尿素；
３−デオキシ−３−(３,４−ジヒドロキシベンジル)アミノエピカテキン；
３−デオキシ−３−(３,４−ジヒドロキシフェネチル)アミノエピカテキン；
２,３,６,７−テトラヒドロキシ−９,１０−エポキシ−９,１０−ジヒドロアクリジン；
１０−アミノアントラセン−１,２,７,８−テトラオール；
アクリジン−１,２,６,７−テトラオール；
フェノキサジン−２,３,７,８,１０−ペンタオール；
ジベンゾ[ｃ,ｆ][２,７]ナフチリジン−２,３,１０,１１−テトラオール；および
６−メチル−５,６,６ａ,７−テトラヒドロ−４Ｈ−ジベンゾ[ｄｅ,ｇ]キノリン−２,１０,１１−トリオール；
である化合物；および
(３) (１)および(２)の化合物の薬学的に許容される塩；
からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
(１) 式：
【化３】
2005531596.tif 000003
[式中、
Ｒは、Ｃ１−Ｃ１０アルキレンであり、
ここで、炭素原子の数が少なくとも２である場合、所望により１もしくは２個の隣接しない二重結合があり；
１から３個の隣接しないメチレンは、所望により、ＮＲ'｛ここで、Ｒ'は、Ｈ、アルキル、またはアシルである｝、Ｏ、またはＳによって置換されており；そして
１個もしくは２個のメチレンが、所望によりカルボニルまたはヒドロキシメチレンによって置換されている]の化合物；および
(２) その薬学的に許容される塩；
からなる群から選択される、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
(１) 式：
【化４】
2005531596.tif 000004
[式中、
Ｒは、Ｃ２−Ｃ１０アルキレンであり、
ここで、所望により１個の二重結合があり；そして
１もしくは２個の隣接しないエチレンは、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ'−または−ＮＲ'Ｃ(Ｏ)−｛ここで、Ｒ'はＨまたは低級アルキルである｝によって置換されている]の化合物；および
(２) その薬学的に許容される塩；
からなる群から選択される、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
(１) 該化合物が、
３,５−ビス(３,４−ジヒドロキシフェニル)−１−メチル−２−ピラゾリン；
４,６−ビス(３,４−ジヒドロキシフェニル)−３−シアノ−２−メチルピリジン；
１,４−ビス(３,４−ジヒドロキシベンジル)ピペラジン；
Ｎ,Ｎ'−ビス(３,４−ジヒドロキシベンジル)−Ｎ,Ｎ'−ジメチルエチレンジアミン；
２,５−ビス(３,４−ジヒドロキシベンジル)−２,５−ジアザ[２.２.１]ビシクロヘプタン；
Ｎ,Ｎ'−ビス(３,４−ジヒドロキシベンジル)−ｔｒａｎｓ−１,２−ジアミノシクロヘキサン；
Ｎ,Ｎ'−ビス(３,４−ジヒドロキシベンジル)−ｔｒａｎｓ−１,４−ジアミノシクロヘキサン；
Ｎ,Ｎ'−ビス(３,４−ジヒドロキシベンジル)−ｃｉｓ−１,３−ビス(アミノメチル)シクロヘキサン；
Ｎ−(３,４−ジヒドロキシベンジル)プロリン ３,４−ジヒドロキシベンジルアミド；
２−(３,４−ジヒドロキシベンジル)イソキノリン−３−カルボン酸 ３,４−ジヒドロキシフェネチルアミド；
２,６−ビス(３,４−ジヒドロキシベンジル)シクロヘキサノン；
３,５−ビス(３,４−ジヒドロキシベンジル)−１−メチル−４−ピペリジノン；
２,４−ビス(３,４−ジヒドロキシベンジル)−３−トロピノン；
トリス(３,４−ジヒドロキシベンジル)メタン；
α−(３,４−ジヒドロキシベンズアミド)−３,４−ジヒドロキシ桂皮酸 ３,４−ジヒドロキシベンジル アミド；
４−(３,４−ジヒドロキシベンジルアミノメチレン)−２−(３,４−ジヒドロキシフェニル)オキサゾリン−５−オン；
１,４−ビス(３,４−ジヒドロキシベンゾイル)ピペラジン；
Ｎ,Ｎ'−ビス(３,４−ジヒドロキシベンゾイル)−Ｎ,Ｎ'−ジメチルエチレンジアミン；
２,５−ビス(３,４−ジヒドロキシベンゾイル)−２,５−ジアザ[２.２.１]ビシクロヘプタン；
Ｎ,Ｎ'−ビス(３,４−ジヒドロキシベンゾイル)−ｔｒａｎｓ−１,２−ジアミノシクロヘキサン；
Ｎ,Ｎ'−ビス(３,４−ジヒドロキシベンゾイル)−ｃｉｓ−１,３−ビス(アミノメチル)シクロヘキサン；
３,６−ビス(３,４−ジヒドロキシベンジル)−２,５−ジケトピペラジン；
３,６−ビス(３,４−ジヒドロキシベンジリデン)−１,４−ジメチル−２,５−ジケトピペラジン；
Ｎ−(３,４−ジヒドロキシフェニルアセチル)プロリン−３,４−ジヒドロキシアニリド；
１,３−ビス(３,４−ジヒドロキシベンジル)ベンゼン；
１,４−ビス(３,４−ジヒドロキシベンジル)ベンゼン；
２,６−ビス(３,４−ジヒドロキシベンジル)ピリジン；
２,５−ビス(３,４−ジヒドロキシベンジル)チオフェン；
２,３−ビス(３,４−ジヒドロキシベンジル)チオフェン；
１,２−ビス(３,４−ジヒドロキシフェニル)シクロヘキサン；
１,４−ビス(３,４−ジヒドロキシフェニル)シクロヘキサン；
３,７−ビス(３,４−ジヒドロキシフェニル)ビシクロ[３.３.０]オクタン；
２,３−ビス(３,４−ジヒドロキシフェニル)−１,７,７−トリメチル−ビシクロ[２.２.１]ヘプタン；
１,２−ビス(３,４−ジヒドロキシフェノキシ)エタン；
１,３−ビス(３,４−ジヒドロキシフェノキシ)プロパン；
ｔｒａｎｓ−１,２−ビス(３,４−ジヒドロキシフェノキシ)シクロペンタン；
Ｎ−(３,４−ジヒドロキシベンジル)−３−(３,４−ジヒドロキシフェノキシ)−２−ヒドロキシプロピルアミン；
３,４−ジヒドロキシフェノキシ酢酸 ３,４−ジヒドロキシアニリド；
３,４−ジヒドロキシフェノキシ酢酸 ３,４−ジヒドロキシベンジルアミド；
３,４−ジヒドロキシフェノキシ酢酸 ３,４−ジヒドロキシフェネチルアミド；
３,４−ジヒドロキシ安息香酸 ｐ−(３,４−ジヒドロキシフェノキシ)アニリド；
３,４−ジヒドロキシ安息香酸 ｏ−(３,４−ジヒドロキシフェノキシ)アニリド；
２,６−ビス(３,４−ジヒドロキシフェノキシ)ピリジン；
３,４−ジヒドロキシ安息香酸 ３,４−ジヒドロキシアニリド；
３,４−ジヒドロキシ安息香酸 ３,４−ジヒドロキシベンジルアミド；
３,４−ジヒドロキシ安息香酸 ３,４−ジヒドロキシフェネチルアミド；
３,４−ジヒドロキシフェニル酢酸 ３,４−ジヒドロキシアニリド；
３,４−ジヒドロキシフェニル酢酸 ３,４−ジヒドロキシベンジルアミド；
３,４−ジヒドロキシフェニル酢酸 ３,４−ジヒドロキシフェネチルアミド；
３−(３,４−ジヒドロキシフェニル)プロピオン酸 ３,４−ジヒドロキシアニリド；
３−(３,４−ジヒドロキシフェニル)プロピオン酸 ３,４−ジヒドロキシベンジルアミド；
３−(３,４−ジヒドロキシフェニル)プロピオン酸 ３,４−ジヒドロキシフェネチルアミド；
３,４−ジヒドロキシ桂皮酸 ３,４−ジヒドロキシアニリド；
３,４−ジヒドロキシ桂皮酸 ３,４−ジヒドロキシベンジルアミド；
３,４−ジヒドロキシ桂皮酸 ３,４−ジヒドロキシフェネチルアミド；
シュウ酸 ビス(３,４−ジヒドロキシアニリド)；
シュウ酸 ビス(３,４−ジヒドロキシベンジルアミド)；
シュウ酸 ビス(３,４−ジヒドロキシフェネチルアミド)；
コハク酸 ビス(３,４−ジヒドロキシアニリド)；
コハク酸 ビス(３,４−ジヒドロキシベンジルアミド)；
コハク酸 ビス(３,４−ジヒドロキシフェネチルアミド)；
マレイン酸 ビス(３,４−ジヒドロキシアニリド)；
マレイン酸 ビス(３,４−ジヒドロキシベンジルアミド)；
フマル酸 ビス(３,４−ジヒドロキシアニリド)；
フマル酸 ビス(３,４−ジヒドロキシベンジルアミド)；
ビス(３,４−ジヒドロキシベンジル)アミン；
Ｎ−(３,４−ジヒドロキシベンジル)−３,４−ジヒドロキシフェネチルアミン；
トリス(３,４−ジヒドロキシベンジル)アミン；
１,３−ビス(３,４−ジヒドロキシフェニル)尿素；
１−(３,４−ジヒドロキシフェニル)−３−(３,４−ジヒドロキシベンジル)尿素；
１−(３,４−ジヒドロキシフェニル)−３−(３,４−ジヒドロキシフェネチル)尿素；
３−デオキシ−３−(３,４−ジヒドロキシベンジル)アミノエピカテキン；
３−デオキシ−３−(３,４−ジヒドロキシフェネチル)アミノエピカテキン；
２,３,６,７−テトラヒドロキシ−９,１０−エポキシ−９,１０−ジヒドロアクリジン；
１０−アミノアントラセン−１,２,７,８−テトラオール；
アクリジン−１,２,６,７−テトラオール；
フェノキサジン−２,３,７,８,１０−ペンタオール；
ジベンゾ[ｃ,ｆ][２,７]ナフチリジン−２,３,１０,１１−テトラオール；および
６−メチル−５,６,６ａ,７−テトラヒドロ−４Ｈ−ジベンゾ[ｄｅ,ｇ]キノリン−２,１０,１１−トリオール；
である化合物；および
(２) その薬学的に許容される塩；
からなる群から選択される、請求項５に記載の化合物。
【請求項９】
(１) 該化合物が、
３,５−ビス(３,４−ジヒドロキシフェニル)−１−メチル−２−ピラゾリン；
４,６−ビス(３,４−ジヒドロキシフェニル)−３−シアノ−２−メチルピリジン；
１,４−ビス(３,４−ジヒドロキシベンジル)ピペラジン；
Ｎ,Ｎ'−ビス(３,４−ジヒドロキシベンジル)−Ｎ,Ｎ'−ジメチルエチレンジアミン；
２,５−ビス(３,４−ジヒドロキシベンジル)−２,５−ジアザ[２.２.１]ビシクロヘプタン；
Ｎ,Ｎ'−ビス(３,４−ジヒドロキシベンジル)−ｔｒａｎｓ−１,２−ジアミノシクロヘキサン；
Ｎ,Ｎ'−ビス(３,４−ジヒドロキシベンジル)−ｔｒａｎｓ−１,４−ジアミノシクロヘキサン；
Ｎ,Ｎ'−ビス(３,４−ジヒドロキシベンジル)−ｃｉｓ−１,３−ビス(アミノメチル)シクロヘキサン；
Ｎ−(３,４−ジヒドロキシベンジル)プロリン ３,４−ジヒドロキシベンジルアミド；
２−(３,４−ジヒドロキシベンジル)イソキノリン−３−カルボン酸 ３,４−ジヒドロキシフェネチルアミド；
２,６−ビス(３,４−ジヒドロキシベンジル)シクロヘキサノン；
３,５−ビス(３,４−ジヒドロキシベンジル)−１−メチル−４−ピペリジノン；
２,４−ビス(３,４−ジヒドロキシベンジル)−３−トロピノン；
トリス(３,４−ジヒドロキシベンジル)メタン；
α−(３,４−ジヒドロキシベンズアミド)−３,４−ジヒドロキシ桂皮酸 ３,４−ジヒドロキシベンジル アミド；
４−(３,４−ジヒドロキシベンジルアミノメチレン)−２−(３,４−ジヒドロキシフェニル)オキサゾリン−５−オン；
１,４−ビス(３,４−ジヒドロキシベンゾイル)ピペラジン；
Ｎ,Ｎ'−ビス(３,４−ジヒドロキシベンゾイル)−Ｎ,Ｎ'−ジメチルエチレンジアミン；
２,５−ビス(３,４−ジヒドロキシベンゾイル)−２,５−ジアザ[２.２.１]ビシクロヘプタン；
Ｎ,Ｎ'−ビス(３,４−ジヒドロキシベンゾイル)−ｔｒａｎｓ−１,２−ジアミノシクロヘキサン；
Ｎ,Ｎ'−ビス(３,４−ジヒドロキシベンゾイル)−ｃｉｓ−１,３−ビス(アミノメチル)シクロヘキサン；
３,６−ビス(３,４−ジヒドロキシベンジル)−２,５−ジケトピペラジン；
３,６−ビス(３,４−ジヒドロキシベンジリデン)−１,４−ジメチル−２,５−ジケトピペラジン；
Ｎ−(３,４−ジヒドロキシフェニルアセチル)プロリン−３,４−ジヒドロキシアニリド；
１,３−ビス(３,４−ジヒドロキシベンジル)ベンゼン；
１,４−ビス(３,４−ジヒドロキシベンジル)ベンゼン；
２,６−ビス(３,４−ジヒドロキシベンジル)ピリジン；
２,５−ビス(３,４−ジヒドロキシベンジル)チオフェン；
２,３−ビス(３,４−ジヒドロキシベンジル)チオフェン；
１,２−ビス(３,４−ジヒドロキシフェニル)シクロヘキサン；
１,４−ビス(３,４−ジヒドロキシフェニル)シクロヘキサン；
３,７−ビス(３,４−ジヒドロキシフェニル)ビシクロ[３.３.０]オクタン；
２,３−ビス(３,４−ジヒドロキシフェニル)−１,７,７−トリメチル−ビシクロ[２.２.１]ヘプタン；
１,２−ビス(３,４−ジヒドロキシフェノキシ)エタン；
１,３−ビス(３,４−ジヒドロキシフェノキシ)プロパン；
ｔｒａｎｓ−１,２−ビス(３,４−ジヒドロキシフェノキシ)シクロペンタン；
Ｎ−(３,４−ジヒドロキシベンジル)−３−(３,４−ジヒドロキシフェノキシ)−２−ヒドロキシプロピルアミン；
３,４−ジヒドロキシフェノキシ酢酸 ３,４−ジヒドロキシアニリド；
３,４−ジヒドロキシフェノキシ酢酸 ３,４−ジヒドロキシベンジルアミド；
３,４−ジヒドロキシフェノキシ酢酸 ３,４−ジヒドロキシフェネチルアミド；
３,４−ジヒドロキシ安息香酸 ｐ−(３,４−ジヒドロキシフェノキシ)アニリド；
３,４−ジヒドロキシ安息香酸 ｏ−(３,４−ジヒドロキシフェノキシ)アニリド；
２,６−ビス(３,４−ジヒドロキシフェノキシ)ピリジン；
３,４−ジヒドロキシ安息香酸 ３,４−ジヒドロキシアニリド；
３,４−ジヒドロキシ安息香酸 ３,４−ジヒドロキシベンジルアミド；
３,４−ジヒドロキシ安息香酸 ３,４−ジヒドロキシフェネチルアミド；
３,４−ジヒドロキシフェニル酢酸 ３,４−ジヒドロキシアニリド；
３,４−ジヒドロキシフェニル酢酸 ３,４−ジヒドロキシベンジルアミド；
３,４−ジヒドロキシフェニル酢酸 ３,４−ジヒドロキシフェネチルアミド；
３−(３,４−ジヒドロキシフェニル)プロピオン酸 ３,４−ジヒドロキシアニリド；
３−(３,４−ジヒドロキシフェニル)プロピオン酸 ３,４−ジヒドロキシベンジルアミド；
３−(３,４−ジヒドロキシフェニル)プロピオン酸 ３,４−ジヒドロキシフェネチルアミド；
３,４−ジヒドロキシ桂皮酸 ３,４−ジヒドロキシアニリド；
３,４−ジヒドロキシ桂皮酸 ３,４−ジヒドロキシベンジルアミド；
３,４−ジヒドロキシ桂皮酸 ３,４−ジヒドロキシフェネチルアミド；
シュウ酸 ビス(３,４−ジヒドロキシアニリド)；
シュウ酸 ビス(３,４−ジヒドロキシベンジルアミド)；
シュウ酸 ビス(３,４−ジヒドロキシフェネチルアミド)；
コハク酸 ビス(３,４−ジヒドロキシアニリド)；
コハク酸 ビス(３,４−ジヒドロキシベンジルアミド)；
コハク酸 ビス(３,４−ジヒドロキシフェネチルアミド)；
マレイン酸 ビス(３,４−ジヒドロキシアニリド)；
マレイン酸 ビス(３,４−ジヒドロキシベンジルアミド)；
フマル酸 ビス(３,４−ジヒドロキシアニリド)；
フマル酸 ビス(３,４−ジヒドロキシベンジルアミド)；
ビス(３,４−ジヒドロキシベンジル)アミン；
Ｎ−(３,４−ジヒドロキシベンジル)−３,４−ジヒドロキシフェネチルアミン；
トリス(３,４−ジヒドロキシベンジル)アミン；
１,３−ビス(３,４−ジヒドロキシフェニル)尿素；
１−(３,４−ジヒドロキシフェニル)−３−(３,４−ジヒドロキシベンジル)尿素；
１−(３,４−ジヒドロキシフェニル)−３−(３,４−ジヒドロキシフェネチル)尿素；
３−デオキシ−３−(３,４−ジヒドロキシベンジル)アミノエピカテキン；および
３−デオキシ−３−(３,４−ジヒドロキシフェネチル)アミノエピカテキン；
である化合物；および
(２) その薬学的に許容される塩；
からなる群から選択される、請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
(１) 該化合物が、
４,６−ビス(３,４−ジヒドロキシフェニル)−３−シアノ−２−メチルピリジン；
１,４−ビス(３,４−ジヒドロキシベンジル)ピペラジン；
Ｎ,Ｎ'−ビス(３,４−ジヒドロキシベンジル)−ｔｒａｎｓ−１,２−ジアミノシクロヘキサン；
２,４−ビス(３,４−ジヒドロキシベンジル)−３−トロピノン；
α−(３,４−ジヒドロキシベンズアミド)−３,４−ジヒドロキシ桂皮酸 ３,４−ジヒドロキシベンジル アミド；
１,４−ビス(３,４−ジヒドロキシベンゾイル)ピペラジン；
Ｎ,Ｎ'−ビス(３,４−ジヒドロキシベンゾイル)−ｔｒａｎｓ−１,２−ジアミノシクロヘキサン；
３,４−ジヒドロキシ安息香酸 ３,４−ジヒドロキシアニリド；
３,４−ジヒドロキシ安息香酸 ３,４−ジヒドロキシベンジルアミド；
３−(３,４−ジヒドロキシフェニル)プロピオン酸 ３,４−ジヒドロキシアニリド；
３−(３,４−ジヒドロキシフェニル)プロピオン酸 ３,４−ジヒドロキシベンジルアミド；
３,４−ジヒドロキシ桂皮酸 ３,４−ジヒドロキシベンジルアミド；
シュウ酸 ビス(３,４−ジヒドロキシアニリド)；
コハク酸 ビス(３,４−ジヒドロキシアニリド)；
コハク酸 ビス(３,４−ジヒドロキシベンジルアミド)；
ビス(３,４−ジヒドロキシベンジル)アミン；
トリス(３,４−ジヒドロキシベンジル)アミン；
１,３−ビス(３,４−ジヒドロキシフェニル)尿素；および
１−(３,４−ジヒドロキシフェニル)−３−(３,４−ジヒドロキシフェネチル)尿素；
である化合物；および
(２) その薬学的に許容される塩；
からなる群から選択される、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
(１) 式：
【化５】
2005531596.tif 000005
[式中、
Ｒは、Ｃ１−Ｃ１０アルキレンであり、
ここで、炭素原子の数が少なくとも２である場合、所望により１もしくは２個の隣接しない二重結合があり；
１から３個の隣接しないメチレンは、所望によりＮＲ'｛ここで、Ｒ'は、Ｈ、アルキル、またはアシルである｝、Ｏ、またはＳによって置換されており；そして
１もしくは２個のメチレンは、所望によりカルボニルもしくはヒドロキシメチレンによって置換されている]の化合物；
(２) 該化合物が、
３,４,３',４'−テトラヒドロキシベンゾイン；
３,４,３',４'−テトラヒドロキシデスオキシベンゾイン；
３,４,３',４'−テトラヒドロキシジフェニルメタン；
１,２−ビス(３,４−ジヒドロキシフェニル)エタン；
１,３−ビス(３,４−ジヒドロキシフェニル)プロパン；
３,４,３',４'−テトラヒドロキシカルコン；
３,５−ビス(３,４−ジヒドロキシフェニル)−１−メチル−２−ピラゾリン；
４,６−ビス(３,４−ジヒドロキシフェニル)−３−シアノ−２−メチルピリジン；
１,４−ビス(３,４−ジヒドロキシベンジル)ピペラジン；
Ｎ,Ｎ'−ビス(３,４−ジヒドロキシベンジル)−Ｎ,Ｎ'−ジメチルエチレンジアミン；
２,５−ビス(３,４−ジヒドロキシベンジル)−２,５−ジアザ[２.２.１]ビシクロヘプタン；
Ｎ,Ｎ'−ビス(３,４−ジヒドロキシベンジル)−ｔｒａｎｓ−１,２−ジアミノシクロヘキサン；
Ｎ,Ｎ'−ビス(３,４−ジヒドロキシベンジル)−ｔｒａｎｓ−１,４−ジアミノシクロヘキサン；
Ｎ,Ｎ'−ビス(３,４−ジヒドロキシベンジル)−ｃｉｓ−１,３−ビス(アミノメチル)シクロヘキサン；
Ｎ−(３,４−ジヒドロキシベンジル)プロリン ３,４−ジヒドロキシベンジルアミド；
２−(３,４−ジヒドロキシベンジル)イソキノリン−３−カルボン酸 ３,４−ジヒドロキシフェネチルアミド；
２,６−ビス(３,４−ジヒドロキシベンジル)シクロヘキサノン；
３,５−ビス(３,４−ジヒドロキシベンジル)−１−メチル−４−ピペリジノン；
２,４−ビス(３,４−ジヒドロキシベンジル)−３−トロピノン；
トリス(３,４−ジヒドロキシベンジル)メタン；
α−(３,４−ジヒドロキシベンズアミド)−３,４−ジヒドロキシ桂皮酸 ３,４−ジヒドロキシベンジル アミド；
４−(３,４−ジヒドロキシベンジルアミノメチレン)−２−(３,４−ジヒドロキシフェニル)オキサゾリン−５−オン；
１,４−ビス(３,４−ジヒドロキシベンゾイル)ピペラジン；
Ｎ,Ｎ'−ビス(３,４−ジヒドロキシベンゾイル)−Ｎ,Ｎ'−ジメチルエチレンジアミン；
２,５−ビス(３,４−ジヒドロキシベンゾイル)−２,５−ジアザ[２.２.１]ビシクロヘプタン；
Ｎ,Ｎ'−ビス(３,４−ジヒドロキシベンゾイル)−ｔｒａｎｓ−１,２−ジアミノシクロヘキサン；
Ｎ,Ｎ'−ビス(３,４−ジヒドロキシベンゾイル)−ｃｉｓ−１,３−ビス(アミノメチル)シクロヘキサン；
３,６−ビス(３,４−ジヒドロキシベンジル)−２,５−ジケトピペラジン；
３,６−ビス(３,４−ジヒドロキシベンジリデン)−１,４−ジメチル−２,５−ジケトピペラジン；
Ｎ−(３,４−ジヒドロキシフェニルアセチル)プロリン−３,４−ジヒドロキシアニリド；
２,３−ビス(３,４−ジヒドロキシフェニル)ブタン；
１,３−ビス(３,４−ジヒドロキシベンジル)ベンゼン；
１,４−ビス(３,４−ジヒドロキシベンジル)ベンゼン；
２,６−ビス(３,４−ジヒドロキシベンジル)ピリジン；
２,５−ビス(３,４−ジヒドロキシベンジル)チオフェン；
２,３−ビス(３,４−ジヒドロキシベンジル)チオフェン；
１,２−ビス(３,４−ジヒドロキシフェニル)シクロヘキサン；
１,４−ビス(３,４−ジヒドロキシフェニル)シクロヘキサン；
３,７−ビス(３,４−ジヒドロキシフェニル)ビシクロ[３.３.０]オクタン；
２,３−ビス(３,４−ジヒドロキシフェニル)−１,７,７−トリメチル−ビシクロ[２.２.１]ヘプタン；
１,２−ビス(３,４−ジヒドロキシフェノキシ)エタン；
１,３−ビス(３,４−ジヒドロキシフェノキシ)プロパン；
ｔｒａｎｓ−１,２−ビス(３,４−ジヒドロキシフェノキシ)シクロペンタン；
Ｎ−(３,４−ジヒドロキシベンジル)−３−(３,４−ジヒドロキシフェノキシ)−２−ヒドロキシプロピルアミン；
３,４−ジヒドロキシフェノキシ酢酸 ３,４−ジヒドロキシアニリド；
３,４−ジヒドロキシフェノキシ酢酸 ３,４−ジヒドロキシベンジルアミド；
３,４−ジヒドロキシフェノキシ酢酸 ３,４−ジヒドロキシフェネチルアミド；
３,４−ジヒドロキシ安息香酸 ｐ−(３,４−ジヒドロキシフェノキシ)アニリド；
３,４−ジヒドロキシ安息香酸 ｏ−(３,４−ジヒドロキシフェノキシ)アニリド；
２,６−ビス(３,４−ジヒドロキシフェノキシ)ピリジン；
３,４−ジヒドロキシ安息香酸 ３,４−ジヒドロキシアニリド；
３,４−ジヒドロキシ安息香酸 ３,４−ジヒドロキシベンジルアミド；
３,４−ジヒドロキシ安息香酸 ３,４−ジヒドロキシフェネチルアミド；
３,４−ジヒドロキシフェニル酢酸 ３,４−ジヒドロキシアニリド；
３,４−ジヒドロキシフェニル酢酸 ３,４−ジヒドロキシベンジルアミド；
３,４−ジヒドロキシフェニル酢酸 ３,４−ジヒドロキシフェネチルアミド；
３−(３,４−ジヒドロキシフェニル)プロピオン酸 ３,４−ジヒドロキシアニリド；
３−(３,４−ジヒドロキシフェニル)プロピオン酸 ３,４−ジヒドロキシベンジルアミド；
３−(３,４−ジヒドロキシフェニル)プロピオン酸 ３,４−ジヒドロキシフェネチルアミド；
３,４−ジヒドロキシ桂皮酸 ３,４−ジヒドロキシアニリド；
３,４−ジヒドロキシ桂皮酸 ３,４−ジヒドロキシベンジルアミド；
３,４−ジヒドロキシ桂皮酸 ３,４−ジヒドロキシフェネチルアミド；
シュウ酸 ビス(３,４−ジヒドロキシアニリド)；
シュウ酸 ビス(３,４−ジヒドロキシベンジルアミド)；
シュウ酸 ビス(３,４−ジヒドロキシフェネチルアミド)；
コハク酸 ビス(３,４−ジヒドロキシアニリド)；
コハク酸 ビス(３,４−ジヒドロキシベンジルアミド)；
コハク酸 ビス(３,４−ジヒドロキシフェネチルアミド)；
マレイン酸 ビス(３,４−ジヒドロキシアニリド)；
マレイン酸 ビス(３,４−ジヒドロキシベンジルアミド)；
フマル酸 ビス(３,４−ジヒドロキシアニリド)；
フマル酸 ビス(３,４−ジヒドロキシベンジルアミド)；
ビス(３,４−ジヒドロキシベンジル)アミン；
Ｎ−(３,４−ジヒドロキシベンジル)−３,４−ジヒドロキシフェネチルアミン；
トリス(３,４−ジヒドロキシベンジル)アミン；
１,３−ビス(３,４−ジヒドロキシフェニル)尿素；
１−(３,４−ジヒドロキシフェニル)−３−(３,４−ジヒドロキシベンジル)尿素；
１−(３,４−ジヒドロキシフェニル)−３−(３,４−ジヒドロキシフェネチル)尿素；
３−デオキシ−３−(３,４−ジヒドロキシベンジル)アミノエピカテキン；
３−デオキシ−３−(３,４−ジヒドロキシフェネチル)アミノエピカテキン；
２,３,６,７−テトラヒドロキシ−９,１０−エポキシ−９,１０−ジヒドロアクリジン；
１０−アミノアントラセン−１,２,７,８−テトラオール；
アクリジン−１,２,６,７−テトラオール；
フェノキサジン−２,３,７,８,１０−ペンタオール；
ジベンゾ[ｃ,ｆ][２,７]ナフチリジン−２,３,１０,１１−テトラオール；および
６−メチル−５,６,６ａ,７−テトラヒドロ−４Ｈ−ジベンゾ[ｄｅ,ｇ]キノリン−２,１０,１１−トリオール；
である化合物；
(３) (１)および(２)の化合物のメチレンジオキシ・アナログ、および薬学的に許容されるエステル；および
(４) (１)から(３)の化合物の薬学的に許容される塩；
からなる群から選択される化合物、および薬学的に許容される賦形剤を含む医薬組成物。
【請求項１２】
薬学的に許容される賦形剤、および唯一の活性成分として、
(１) 式：
【化６】
2005531596.tif 000006
[式中、
Ｒは、Ｃ１−Ｃ１０アルキレンであり、
ここで、炭素原子の数が少なくとも２である場合、所望により１もしくは２個の隣接しない二重結合があり；
１から３個の隣接しないメチレンは、所望によりＮＲ'｛ここで、Ｒ'は、Ｈ、アルキル、またはアシルである｝、Ｏ、またはＳによって置換されており；そして
１もしくは２個のメチレンは、所望によりカルボニルもしくはヒドロキシメチレンによって置換されている]の化合物；
(２) 該化合物が、
３,４,３',４'−テトラヒドロキシベンゾイン；
３,４,３',４'−テトラヒドロキシデスオキシベンゾイン；
３,４,３',４'−テトラヒドロキシジフェニルメタン；
１,２−ビス(３,４−ジヒドロキシフェニル)エタン；
１,３−ビス(３,４−ジヒドロキシフェニル)プロパン；
３,４,３',４'−テトラヒドロキシカルコン；
３,５−ビス(３,４−ジヒドロキシフェニル)−１−メチル−２−ピラゾリン；
４,６−ビス(３,４−ジヒドロキシフェニル)−３−シアノ−２−メチルピリジン；
１,４−ビス(３,４−ジヒドロキシベンジル)ピペラジン；
Ｎ,Ｎ'−ビス(３,４−ジヒドロキシベンジル)−Ｎ,Ｎ'−ジメチルエチレンジアミン；
２,５−ビス(３,４−ジヒドロキシベンジル)−２,５−ジアザ[２.２.１]ビシクロヘプタン；
Ｎ,Ｎ'−ビス(３,４−ジヒドロキシベンジル)−ｔｒａｎｓ−１,２−ジアミノシクロヘキサン；
Ｎ,Ｎ'−ビス(３,４−ジヒドロキシベンジル)−ｔｒａｎｓ−１,４−ジアミノシクロヘキサン；
Ｎ,Ｎ'−ビス(３,４−ジヒドロキシベンジル)−ｃｉｓ−１,３−ビス(アミノメチル)シクロヘキサン；
Ｎ−(３,４−ジヒドロキシベンジル)プロリン ３,４−ジヒドロキシベンジルアミド；
２−(３,４−ジヒドロキシベンジル)イソキノリン−３−カルボン酸 ３,４−ジヒドロキシフェネチルアミド；
２,６−ビス(３,４−ジヒドロキシベンジル)シクロヘキサノン；
３,５−ビス(３,４−ジヒドロキシベンジル)−１−メチル−４−ピペリジノン；
２,４−ビス(３,４−ジヒドロキシベンジル)−３−トロピノン；
トリス(３,４−ジヒドロキシベンジル)メタン；
α−(３,４−ジヒドロキシベンズアミド)−３,４−ジヒドロキシ桂皮酸 ３,４−ジヒドロキシベンジル アミド；
４−(３,４−ジヒドロキシベンジルアミノメチレン)−２−(３,４−ジヒドロキシフェニル)オキサゾリン−５−オン；
１,４−ビス(３,４−ジヒドロキシベンゾイル)ピペラジン；
Ｎ,Ｎ'−ビス(３,４−ジヒドロキシベンゾイル)−Ｎ,Ｎ'−ジメチルエチレンジアミン；
２,５−ビス(３,４−ジヒドロキシベンゾイル)−２,５−ジアザ[２.２.１]ビシクロヘプタン；
Ｎ,Ｎ'−ビス(３,４−ジヒドロキシベンゾイル)−ｔｒａｎｓ−１,２−ジアミノシクロヘキサン；
Ｎ,Ｎ'−ビス(３,４−ジヒドロキシベンゾイル)−ｃｉｓ−１,３−ビス(アミノメチル)シクロヘキサン；
３,６−ビス(３,４−ジヒドロキシベンジル)−２,５−ジケトピペラジン；
３,６−ビス(３,４−ジヒドロキシベンジリデン)−１,４−ジメチル−２,５−ジケトピペラジン；
Ｎ−(３,４−ジヒドロキシフェニルアセチル)プロリン−３,４−ジヒドロキシアニリド；
２,３−ビス(３,４−ジヒドロキシフェニル)ブタン；
１,３−ビス(３,４−ジヒドロキシベンジル)ベンゼン；
１,４−ビス(３,４−ジヒドロキシベンジル)ベンゼン；
２,６−ビス(３,４−ジヒドロキシベンジル)ピリジン；
２,５−ビス(３,４−ジヒドロキシベンジル)チオフェン；
２,３−ビス(３,４−ジヒドロキシベンジル)チオフェン；
１,２−ビス(３,４−ジヒドロキシフェニル)シクロヘキサン；
１,４−ビス(３,４−ジヒドロキシフェニル)シクロヘキサン；
３,７−ビス(３,４−ジヒドロキシフェニル)ビシクロ[３.３.０]オクタン；
２,３−ビス(３,４−ジヒドロキシフェニル)−１,７,７−トリメチル−ビシクロ[２.２.１]ヘプタン；
１,２−ビス(３,４−ジヒドロキシフェノキシ)エタン；
１,３−ビス(３,４−ジヒドロキシフェノキシ)プロパン；
ｔｒａｎｓ−１,２−ビス(３,４−ジヒドロキシフェノキシ)シクロペンタン；
Ｎ−(３,４−ジヒドロキシベンジル)−３−(３,４−ジヒドロキシフェノキシ)−２−ヒドロキシプロピルアミン；
３,４−ジヒドロキシフェノキシ酢酸 ３,４−ジヒドロキシアニリド；
３,４−ジヒドロキシフェノキシ酢酸 ３,４−ジヒドロキシベンジルアミド；
３,４−ジヒドロキシフェノキシ酢酸 ３,４−ジヒドロキシフェネチルアミド；
３,４−ジヒドロキシ安息香酸 ｐ−(３,４−ジヒドロキシフェノキシ)アニリド；
３,４−ジヒドロキシ安息香酸 ｏ−(３,４−ジヒドロキシフェノキシ)アニリド；
２,６−ビス(３,４−ジヒドロキシフェノキシ)ピリジン；
３,４−ジヒドロキシ安息香酸 ３,４−ジヒドロキシアニリド；
３,４−ジヒドロキシ安息香酸 ３,４−ジヒドロキシベンジルアミド；
３,４−ジヒドロキシ安息香酸 ３,４−ジヒドロキシフェネチルアミド；
３,４−ジヒドロキシフェニル酢酸 ３,４−ジヒドロキシアニリド；
３,４−ジヒドロキシフェニル酢酸 ３,４−ジヒドロキシベンジルアミド；
３,４−ジヒドロキシフェニル酢酸 ３,４−ジヒドロキシフェネチルアミド；
３−(３,４−ジヒドロキシフェニル)プロピオン酸 ３,４−ジヒドロキシアニリド；
３−(３,４−ジヒドロキシフェニル)プロピオン酸 ３,４−ジヒドロキシベンジルアミド；
３−(３,４−ジヒドロキシフェニル)プロピオン酸 ３,４−ジヒドロキシフェネチルアミド；
３,４−ジヒドロキシ桂皮酸 ３,４−ジヒドロキシアニリド；
３,４−ジヒドロキシ桂皮酸 ３,４−ジヒドロキシベンジルアミド；
３,４−ジヒドロキシ桂皮酸 ３,４−ジヒドロキシフェネチルアミド；
シュウ酸 ビス(３,４−ジヒドロキシアニリド)；
シュウ酸 ビス(３,４−ジヒドロキシベンジルアミド)；
シュウ酸 ビス(３,４−ジヒドロキシフェネチルアミド)；
コハク酸 ビス(３,４−ジヒドロキシアニリド)；
コハク酸 ビス(３,４−ジヒドロキシベンジルアミド)；
コハク酸 ビス(３,４−ジヒドロキシフェネチルアミド)；
マレイン酸 ビス(３,４−ジヒドロキシアニリド)；
マレイン酸 ビス(３,４−ジヒドロキシベンジルアミド)；
フマル酸 ビス(３,４−ジヒドロキシアニリド)；
フマル酸 ビス(３,４−ジヒドロキシベンジルアミド)；
ビス(３,４−ジヒドロキシベンジル)アミン；
Ｎ−(３,４−ジヒドロキシベンジル)−３,４−ジヒドロキシフェネチルアミン；
トリス(３,４−ジヒドロキシベンジル)アミン；
１,３−ビス(３,４−ジヒドロキシフェニル)尿素；
１−(３,４−ジヒドロキシフェニル)−３−(３,４−ジヒドロキシベンジル)尿素；
１−(３,４−ジヒドロキシフェニル)−３−(３,４−ジヒドロキシフェネチル)尿素；
３−デオキシ−３−(３,４−ジヒドロキシベンジル)アミノエピカテキン；
３−デオキシ−３−(３,４−ジヒドロキシフェネチル)アミノエピカテキン；
２,３,６,７−テトラヒドロキシ−９,１０−エポキシ−９,１０−ジヒドロアクリジン；
１０−アミノアントラセン−１,２,７,８−テトラオール；
アクリジン−１,２,６,７−テトラオール；
フェノキサジン−２,３,７,８,１０−ペンタオール；
ジベンゾ[ｃ,ｆ][２,７]ナフチリジン−２,３,１０,１１−テトラオール；および
６−メチル−５,６,６ａ,７−テトラヒドロ−４Ｈ−ジベンゾ[ｄｅ,ｇ]キノリン−２,１０,１１−トリオール；
である化合物；
(３) (１)および(２)の化合物のメチレンジオキシ・アナログ、および薬学的に許容されるエステル；および
(４) (１)から(３)の化合物の薬学的に許容される塩；
からなる群から選択される化合物を含む医薬組成物。
【請求項１３】
アミロイド原繊維の形成、堆積、蓄積、または残留を処置する方法であって、有効量の、
(１) 式：
【化７】
2005531596.tif 000007
[式中、
Ｒは、Ｃ１−Ｃ１０アルキレンであり、
ここで、炭素原子の数が少なくとも２である場合、所望により１もしくは２個の隣接しない二重結合があり；
１から３個の隣接しないメチレンは、所望によりＮＲ'｛ここで、Ｒ'は、Ｈ、アルキル、またはアシルである｝、Ｏ、またはＳによって置換されており；そして
１もしくは２個のメチレンは、所望によりカルボニルもしくはヒドロキシメチレンによって置換されている]の化合物；
(２) 該化合物が、
３,４,３',４'−テトラヒドロキシベンゾイン；
３,４,３',４'−テトラヒドロキシデスオキシベンゾイン；
３,４,３',４'−テトラヒドロキシジフェニルメタン；
１,２−ビス(３,４−ジヒドロキシフェニル)エタン；
１,３−ビス(３,４−ジヒドロキシフェニル)プロパン；
３,４,３',４'−テトラヒドロキシカルコン；
３,５−ビス(３,４−ジヒドロキシフェニル)−１−メチル−２−ピラゾリン；
４,６−ビス(３,４−ジヒドロキシフェニル)−３−シアノ−２−メチルピリジン；
１,４−ビス(３,４−ジヒドロキシベンジル)ピペラジン；
Ｎ,Ｎ'−ビス(３,４−ジヒドロキシベンジル)−Ｎ,Ｎ'−ジメチルエチレンジアミン；
２,５−ビス(３,４−ジヒドロキシベンジル)−２,５−ジアザ[２.２.１]ビシクロヘプタン；
Ｎ,Ｎ'−ビス(３,４−ジヒドロキシベンジル)−ｔｒａｎｓ−１,２−ジアミノシクロヘキサン；
Ｎ,Ｎ'−ビス(３,４−ジヒドロキシベンジル)−ｔｒａｎｓ−１,４−ジアミノシクロヘキサン；
Ｎ,Ｎ'−ビス(３,４−ジヒドロキシベンジル)−ｃｉｓ−１,３−ビス(アミノメチル)シクロヘキサン；
Ｎ−(３,４−ジヒドロキシベンジル)プロリン ３,４−ジヒドロキシベンジルアミド；
２−(３,４−ジヒドロキシベンジル)イソキノリン−３−カルボン酸 ３,４−ジヒドロキシフェネチルアミド；
２,６−ビス(３,４−ジヒドロキシベンジル)シクロヘキサノン；
３,５−ビス(３,４−ジヒドロキシベンジル)−１−メチル−４−ピペリジノン；
２,４−ビス(３,４−ジヒドロキシベンジル)−３−トロピノン；
トリス(３,４−ジヒドロキシベンジル)メタン；
α−(３,４−ジヒドロキシベンズアミド)−３,４−ジヒドロキシ桂皮酸 ３,４−ジヒドロキシベンジル アミド；
４−(３,４−ジヒドロキシベンジルアミノメチレン)−２−(３,４−ジヒドロキシフェニル)オキサゾリン−５−オン；
１,４−ビス(３,４−ジヒドロキシベンゾイル)ピペラジン；
Ｎ,Ｎ'−ビス(３,４−ジヒドロキシベンゾイル)−Ｎ,Ｎ'−ジメチルエチレンジアミン；
２,５−ビス(３,４−ジヒドロキシベンゾイル)−２,５−ジアザ[２.２.１]ビシクロヘプタン；
Ｎ,Ｎ'−ビス(３,４−ジヒドロキシベンゾイル)−ｔｒａｎｓ−１,２−ジアミノシクロヘキサン；
Ｎ,Ｎ'−ビス(３,４−ジヒドロキシベンゾイル)−ｃｉｓ−１,３−ビス(アミノメチル)シクロヘキサン；
３,６−ビス(３,４−ジヒドロキシベンジル)−２,５−ジケトピペラジン；
３,６−ビス(３,４−ジヒドロキシベンジリデン)−１,４−ジメチル−２,５−ジケトピペラジン；
Ｎ−(３,４−ジヒドロキシフェニルアセチル)プロリン−３,４−ジヒドロキシアニリド；
２,３−ビス(３,４−ジヒドロキシフェニル)ブタン；
１,３−ビス(３,４−ジヒドロキシベンジル)ベンゼン；
１,４−ビス(３,４−ジヒドロキシベンジル)ベンゼン；
２,６−ビス(３,４−ジヒドロキシベンジル)ピリジン；
２,５−ビス(３,４−ジヒドロキシベンジル)チオフェン；
２,３−ビス(３,４−ジヒドロキシベンジル)チオフェン；
１,２−ビス(３,４−ジヒドロキシフェニル)シクロヘキサン；
１,４−ビス(３,４−ジヒドロキシフェニル)シクロヘキサン；
３,７−ビス(３,４−ジヒドロキシフェニル)ビシクロ[３.３.０]オクタン；
２,３−ビス(３,４−ジヒドロキシフェニル)−１,７,７−トリメチル−ビシクロ[２.２.１]ヘプタン；
１,２−ビス(３,４−ジヒドロキシフェノキシ)エタン；
１,３−ビス(３,４−ジヒドロキシフェノキシ)プロパン；
ｔｒａｎｓ−１,２−ビス(３,４−ジヒドロキシフェノキシ)シクロペンタン；
Ｎ−(３,４−ジヒドロキシベンジル)−３−(３,４−ジヒドロキシフェノキシ)−２−ヒドロキシプロピルアミン；
３,４−ジヒドロキシフェノキシ酢酸 ３,４−ジヒドロキシアニリド；
３,４−ジヒドロキシフェノキシ酢酸 ３,４−ジヒドロキシベンジルアミド；
３,４−ジヒドロキシフェノキシ酢酸 ３,４−ジヒドロキシフェネチルアミド；
３,４−ジヒドロキシ安息香酸 ｐ−(３,４−ジヒドロキシフェノキシ)アニリド；
３,４−ジヒドロキシ安息香酸 ｏ−(３,４−ジヒドロキシフェノキシ)アニリド；
２,６−ビス(３,４−ジヒドロキシフェノキシ)ピリジン；
３,４−ジヒドロキシ安息香酸 ３,４−ジヒドロキシアニリド；
３,４−ジヒドロキシ安息香酸 ３,４−ジヒドロキシベンジルアミド；
３,４−ジヒドロキシ安息香酸 ３,４−ジヒドロキシフェネチルアミド；
３,４−ジヒドロキシフェニル酢酸 ３,４−ジヒドロキシアニリド；
３,４−ジヒドロキシフェニル酢酸 ３,４−ジヒドロキシベンジルアミド；
３,４−ジヒドロキシフェニル酢酸 ３,４−ジヒドロキシフェネチルアミド；
３−(３,４−ジヒドロキシフェニル)プロピオン酸 ３,４−ジヒドロキシアニリド；
３−(３,４−ジヒドロキシフェニル)プロピオン酸 ３,４−ジヒドロキシベンジルアミド；
３−(３,４−ジヒドロキシフェニル)プロピオン酸 ３,４−ジヒドロキシフェネチルアミド；
３,４−ジヒドロキシ桂皮酸 ３,４−ジヒドロキシアニリド；
３,４−ジヒドロキシ桂皮酸 ３,４−ジヒドロキシベンジルアミド；
３,４−ジヒドロキシ桂皮酸 ３,４−ジヒドロキシフェネチルアミド；
シュウ酸 ビス(３,４−ジヒドロキシアニリド)；
シュウ酸 ビス(３,４−ジヒドロキシベンジルアミド)；
シュウ酸 ビス(３,４−ジヒドロキシフェネチルアミド)；
コハク酸 ビス(３,４−ジヒドロキシアニリド)；
コハク酸 ビス(３,４−ジヒドロキシベンジルアミド)；
コハク酸 ビス(３,４−ジヒドロキシフェネチルアミド)；
マレイン酸 ビス(３,４−ジヒドロキシアニリド)；
マレイン酸 ビス(３,４−ジヒドロキシベンジルアミド)；
フマル酸 ビス(３,４−ジヒドロキシアニリド)；
フマル酸 ビス(３,４−ジヒドロキシベンジルアミド)；
ビス(３,４−ジヒドロキシベンジル)アミン；
Ｎ−(３,４−ジヒドロキシベンジル)−３,４−ジヒドロキシフェネチルアミン；
トリス(３,４−ジヒドロキシベンジル)アミン；
１,３−ビス(３,４−ジヒドロキシフェニル)尿素；
１−(３,４−ジヒドロキシフェニル)−３−(３,４−ジヒドロキシベンジル)尿素；
１−(３,４−ジヒドロキシフェニル)−３−(３,４−ジヒドロキシフェネチル)尿素；
３−デオキシ−３−(３,４−ジヒドロキシベンジル)アミノエピカテキン；
３−デオキシ−３−(３,４−ジヒドロキシフェネチル)アミノエピカテキン；
２,３,６,７−テトラヒドロキシ−９,１０−エポキシ−９,１０−ジヒドロアクリジン；
１０−アミノアントラセン−１,２,７,８−テトラオール；
アクリジン−１,２,６,７−テトラオール；
フェノキサジン−２,３,７,８,１０−ペンタオール；
ジベンゾ[ｃ,ｆ][２,７]ナフチリジン−２,３,１０,１１−テトラオール；および
６−メチル−５,６,６ａ,７−テトラヒドロ−４Ｈ−ジベンゾ[ｄｅ,ｇ]キノリン−２,１０,１１−トリオール；
である化合物；
(３) (１)および(２)の化合物のメチレンジオキシ・アナログ、および薬学的に許容されるエステル；および
(４) (１)から(３)の化合物の薬学的に許容される塩；
からなる群から選択される化合物、または請求項１１もしくは１２に記載の組成物で、原繊維を処置することを含む方法。
【請求項１４】
アミロイド原繊維がＡβアミロイド原繊維である、請求項１３に記載の方法。
【請求項１５】
アミロイド原繊維がＩＡＰＰアミロイド原繊維である、請求項１３に記載の方法。
【請求項１６】
シヌクレイン原繊維の形成、堆積、蓄積、または残留を処置する方法であって、有効量の
(１) 式：
【化８】
2005531596.tif 000008
[式中、
Ｒは、Ｃ１−Ｃ１０アルキレンであり、
ここで、炭素原子の数が少なくとも２である場合、所望により１もしくは２個の隣接しない二重結合があり；
１から３個の隣接しないメチレンは、所望によりＮＲ'｛ここで、Ｒ'は、Ｈ、アルキル、またはアシルである｝、Ｏ、またはＳによって置換されており；そして
１もしくは２個のメチレンは、所望によりカルボニルもしくはヒドロキシメチレンによって置換されている]の化合物；
(２) 該化合物が、
３,４,３',４'−テトラヒドロキシベンゾイン；
３,４,３',４'−テトラヒドロキシデスオキシベンゾイン；
３,４,３',４'−テトラヒドロキシジフェニルメタン；
１,２−ビス(３,４−ジヒドロキシフェニル)エタン；
１,３−ビス(３,４−ジヒドロキシフェニル)プロパン；
３,４,３',４'−テトラヒドロキシカルコン；
３,５−ビス(３,４−ジヒドロキシフェニル)−１−メチル−２−ピラゾリン；
４,６−ビス(３,４−ジヒドロキシフェニル)−３−シアノ−２−メチルピリジン；
１,４−ビス(３,４−ジヒドロキシベンジル)ピペラジン；
Ｎ,Ｎ'−ビス(３,４−ジヒドロキシベンジル)−Ｎ,Ｎ'−ジメチルエチレンジアミン；
２,５−ビス(３,４−ジヒドロキシベンジル)−２,５−ジアザ[２.２.１]ビシクロヘプタン；
Ｎ,Ｎ'−ビス(３,４−ジヒドロキシベンジル)−ｔｒａｎｓ−１,２−ジアミノシクロヘキサン；
Ｎ,Ｎ'−ビス(３,４−ジヒドロキシベンジル)−ｔｒａｎｓ−１,４−ジアミノシクロヘキサン；
Ｎ,Ｎ'−ビス(３,４−ジヒドロキシベンジル)−ｃｉｓ−１,３−ビス(アミノメチル)シクロヘキサン；
Ｎ−(３,４−ジヒドロキシベンジル)プロリン ３,４−ジヒドロキシベンジルアミド；
２−(３,４−ジヒドロキシベンジル)イソキノリン−３−カルボン酸 ３,４−ジヒドロキシフェネチルアミド；
２,６−ビス(３,４−ジヒドロキシベンジル)シクロヘキサノン；
３,５−ビス(３,４−ジヒドロキシベンジル)−１−メチル−４−ピペリジノン；
２,４−ビス(３,４−ジヒドロキシベンジル)−３−トロピノン；
トリス(３,４−ジヒドロキシベンジル)メタン；
α−(３,４−ジヒドロキシベンズアミド)−３,４−ジヒドロキシ桂皮酸 ３,４−ジヒドロキシベンジル アミド；
４−(３,４−ジヒドロキシベンジルアミノメチレン)−２−(３,４−ジヒドロキシフェニル)オキサゾリン−５−オン；
１,４−ビス(３,４−ジヒドロキシベンゾイル)ピペラジン；
Ｎ,Ｎ'−ビス(３,４−ジヒドロキシベンゾイル)−Ｎ,Ｎ'−ジメチルエチレンジアミン；
２,５−ビス(３,４−ジヒドロキシベンゾイル)−２,５−ジアザ[２.２.１]ビシクロヘプタン；
Ｎ,Ｎ'−ビス(３,４−ジヒドロキシベンゾイル)−ｔｒａｎｓ−１,２−ジアミノシクロヘキサン；
Ｎ,Ｎ'−ビス(３,４−ジヒドロキシベンゾイル)−ｃｉｓ−１,３−ビス(アミノメチル)シクロヘキサン；
３,６−ビス(３,４−ジヒドロキシベンジル)−２,５−ジケトピペラジン；
３,６−ビス(３,４−ジヒドロキシベンジリデン)−１,４−ジメチル−２,５−ジケトピペラジン；
Ｎ−(３,４−ジヒドロキシフェニルアセチル)プロリン−３,４−ジヒドロキシアニリド；
２,３−ビス(３,４−ジヒドロキシフェニル)ブタン；
１,３−ビス(３,４−ジヒドロキシベンジル)ベンゼン；
１,４−ビス(３,４−ジヒドロキシベンジル)ベンゼン；
２,６−ビス(３,４−ジヒドロキシベンジル)ピリジン；
２,５−ビス(３,４−ジヒドロキシベンジル)チオフェン；
２,３−ビス(３,４−ジヒドロキシベンジル)チオフェン；
１,２−ビス(３,４−ジヒドロキシフェニル)シクロヘキサン；
１,４−ビス(３,４−ジヒドロキシフェニル)シクロヘキサン；
３,７−ビス(３,４−ジヒドロキシフェニル)ビシクロ[３.３.０]オクタン；
２,３−ビス(３,４−ジヒドロキシフェニル)−１,７,７−トリメチル−ビシクロ[２.２.１]ヘプタン；
１,２−ビス(３,４−ジヒドロキシフェノキシ)エタン；
１,３−ビス(３,４−ジヒドロキシフェノキシ)プロパン；
ｔｒａｎｓ−１,２−ビス(３,４−ジヒドロキシフェノキシ)シクロペンタン；
Ｎ−(３,４−ジヒドロキシベンジル)−３−(３,４−ジヒドロキシフェノキシ)−２−ヒドロキシプロピルアミン；
３,４−ジヒドロキシフェノキシ酢酸 ３,４−ジヒドロキシアニリド；
３,４−ジヒドロキシフェノキシ酢酸 ３,４−ジヒドロキシベンジルアミド；
３,４−ジヒドロキシフェノキシ酢酸 ３,４−ジヒドロキシフェネチルアミド；
３,４−ジヒドロキシ安息香酸 ｐ−(３,４−ジヒドロキシフェノキシ)アニリド；
３,４−ジヒドロキシ安息香酸 ｏ−(３,４−ジヒドロキシフェノキシ)アニリド；
２,６−ビス(３,４−ジヒドロキシフェノキシ)ピリジン；
３,４−ジヒドロキシ安息香酸 ３,４−ジヒドロキシアニリド；
３,４−ジヒドロキシ安息香酸 ３,４−ジヒドロキシベンジルアミド；
３,４−ジヒドロキシ安息香酸 ３,４−ジヒドロキシフェネチルアミド；
３,４−ジヒドロキシフェニル酢酸 ３,４−ジヒドロキシアニリド；
３,４−ジヒドロキシフェニル酢酸 ３,４−ジヒドロキシベンジルアミド；
３,４−ジヒドロキシフェニル酢酸 ３,４−ジヒドロキシフェネチルアミド；
３−(３,４−ジヒドロキシフェニル)プロピオン酸 ３,４−ジヒドロキシアニリド；
３−(３,４−ジヒドロキシフェニル)プロピオン酸 ３,４−ジヒドロキシベンジルアミド；
３−(３,４−ジヒドロキシフェニル)プロピオン酸 ３,４−ジヒドロキシフェネチルアミド；
３,４−ジヒドロキシ桂皮酸 ３,４−ジヒドロキシアニリド；
３,４−ジヒドロキシ桂皮酸 ３,４−ジヒドロキシベンジルアミド；
３,４−ジヒドロキシ桂皮酸 ３,４−ジヒドロキシフェネチルアミド；
シュウ酸 ビス(３,４−ジヒドロキシアニリド)；
シュウ酸 ビス(３,４−ジヒドロキシベンジルアミド)；
シュウ酸 ビス(３,４−ジヒドロキシフェネチルアミド)；
コハク酸 ビス(３,４−ジヒドロキシアニリド)；
コハク酸 ビス(３,４−ジヒドロキシベンジルアミド)；
コハク酸 ビス(３,４−ジヒドロキシフェネチルアミド)；
マレイン酸 ビス(３,４−ジヒドロキシアニリド)；
マレイン酸 ビス(３,４−ジヒドロキシベンジルアミド)；
フマル酸 ビス(３,４−ジヒドロキシアニリド)；
フマル酸 ビス(３,４−ジヒドロキシベンジルアミド)；
ビス(３,４−ジヒドロキシベンジル)アミン；
Ｎ−(３,４−ジヒドロキシベンジル)−３,４−ジヒドロキシフェネチルアミン；
トリス(３,４−ジヒドロキシベンジル)アミン；
１,３−ビス(３,４−ジヒドロキシフェニル)尿素；
１−(３,４−ジヒドロキシフェニル)−３−(３,４−ジヒドロキシベンジル)尿素；
１−(３,４−ジヒドロキシフェニル)−３−(３,４−ジヒドロキシフェネチル)尿素；
３−デオキシ−３−(３,４−ジヒドロキシベンジル)アミノエピカテキン；
３−デオキシ−３−(３,４−ジヒドロキシフェネチル)アミノエピカテキン；
２,３,６,７−テトラヒドロキシ−９,１０−エポキシ−９,１０−ジヒドロアクリジン；
１０−アミノアントラセン−１,２,７,８−テトラオール；
アクリジン−１,２,６,７−テトラオール；
フェノキサジン−２,３,７,８,１０−ペンタオール；
ジベンゾ[ｃ,ｆ][２,７]ナフチリジン−２,３,１０,１１−テトラオール；および
６−メチル−５,６,６ａ,７−テトラヒドロ−４Ｈ−ジベンゾ[ｄｅ,ｇ]キノリン−２,１０,１１−トリオール；
である化合物；
(３) (１)および(２)の化合物のメチレンジオキシ・アナログ、および薬学的に許容されるエステル；および
(４) (１)から(３)の化合物の薬学的に許容される塩；
からなる群から選択される化合物、または請求項１１または１２に記載の組成物で、原繊維を処置することを含む方法。
【請求項１７】
シヌクレイン原繊維がα−シヌクレイン原繊維である、請求項１６に記載の方法。
【請求項１８】
アミロイド疾患またはシヌクレイノパチー(synucleinopathy)に罹患している哺乳動物において、アミロイド疾患またはシヌクレイノパチーを処置する方法であって、治療上効果的な量の請求項１から１０の何れか１項に記載の化合物、または請求項１１または１２に記載の組成物の、該哺乳動物への投与を含む方法。
【請求項１９】
アミロイド疾患が、Ａβアミロイド、ＡＡアミロイド、ＡＬアミロイド、ＩＡＰＰアミロイド、ＰｒＰアミロイド、α２−ミクログロブリン アミロイド、トランスサイレチン、プレアルブミン、およびプロカルシトニンからなる群から選択されるアミロイド蛋白質の形成、堆積、蓄積、または残留に関連する疾患である、請求項１８に記載の方法。
【請求項２０】
アミロイド疾患が、Ａβアミロイドの形成、堆積、蓄積、または残留に関連する疾患である、請求項１９に記載の方法。
【請求項２１】
アミロイド疾患が、ＩＡＰＰアミロイドの形成、堆積、蓄積、または残留に関連する疾患である、請求項１９に記載の方法。
【請求項２２】
アミロイド疾患が、アルツハイマー病、ダウン症、拳闘家痴呆(dementia pugilistica)、多系統萎縮症(multiple system atrophy)、封入体筋炎(inclusion body myositosis)、Dutch 型のアミロイド症での遺伝性脳溢血、Nieman-Pick病 type C、脳β−アミロイド血管障害、皮膚基底層変性(cortical basal degeneration)を伴う痴呆、タイプ２型糖尿病のアミロイド症、慢性炎症のアミロイド症、悪性および家族性地中海熱(Mediterranean Fever)のアミロイド症、多発性骨髄腫およびＢ細胞疾患(B-cell dyscrasias)のアミロイド症、プリオン疾患のアミロイド症、Creutzfeldt-Jakob病、Gerstmann-Straussler症候群、クールー(kuru)、スクレイピー、手根管症候群(carpal tunnel syndrome)を伴うアミロイド症、老年性心臓アミロイド症、家族性アミロイド性多発神経障害、および内分泌腺腫瘍を伴うアミロイド症からなる群から選択される、請求項２０に記載の方法。
【請求項２３】
アミロイド疾患がアルツハイマー病である、請求項２２に記載の方法。
【請求項２４】
該化合物が、
(１) 該化合物が、
３,４,３',４'−テトラヒドロキシベンゾイン；
３,４,３',４'−テトラヒドロキシジフェニルメタン；
１,２−ビス(３,４−ジヒドロキシフェニル)エタン；
Ｎ,Ｎ'−ビス(３,４−ジヒドロキシベンジル)−ｔｒａｎｓ−１,２−ジアミノシクロヘキサン；
α−(３,４−ジヒドロキシベンズアミド)−３,４−ジヒドロキシ桂皮酸 ３,４−ジヒドロキシベンジルアミド；
３,４−ジヒドロキシ安息香酸 ３,４−ジヒドロキシアニリド；
ビス(３,４−ジヒドロキシベンジル)アミン；
１,３−ビス(３,４−ジヒドロキシフェニル)尿素；および
１−(３,４−ジヒドロキシフェニル)−３−(３,４−ジヒドロキシフェネチル)尿素；
である化合物；
(２) そのメチレンジオキシ・アナログ、および薬学的に許容されるエステル；および
(３) (１)および(２)の化合物の薬学的に許容される塩；
からなる群から選択される、請求項２０または２３に記載の方法。
【請求項２５】
アミロイド疾患がタイプ２型糖尿病である、請求項２４に記載の方法。
【請求項２６】
該化合物が、
(１) 該化合物が、
３,４,３',４'−テトラヒドロキシベンゾイン；
３,４,３',４'−テトラヒドロキシジフェニルメタン；
１,２−ビス(３,４−ジヒドロキシフェニル)エタン；
２,４−ビス(３,４−ジヒドロキシベンジル)−３−トロピノン；
１,４−ビス(３,４−ジヒドロキシベンゾイル)ピペラジン；
３,４−ジヒドロキシ安息香酸 ３,４−ジヒドロキシアニリド；
３,４−ジヒドロキシ安息香酸 ３,４−ジヒドロキシベンジルアミド；
３−(３,４−ジヒドロキシフェニル)プロピオン酸 ３,４−ジヒドロキシベンジルアミド；
シュウ酸 ビス(３,４−ジヒドロキシアニリド)；
コハク酸 ビス(３,４−ジヒドロキシアニリド)；
トリス(３,４−ジヒドロキシベンジル)アミン；および
１−(３,４−ジヒドロキシフェニル)−３−(３,４−ジヒドロキシフェネチル)尿素；
である化合物；
(２) そのメチレンジオキシ・アナログ、および薬学的に許容されるエステル；および
(３) (１)および(２)の化合物の薬学的に許容される塩；
からなる群から選択される、請求項２１または２５に記載の方法。
【請求項２７】
シヌクレイノパチーが、シヌクレイン原繊維の形成、堆積、蓄積、または残留に関連する疾患である、請求項１８に記載の方法。
【請求項２８】
シヌクレイノパチーが、α−シヌクレイン原繊維の形成、堆積、蓄積、または残留に関連する疾患である、請求項２７に記載の方法。
【請求項２９】
シヌクレイノパチーが、パーキンソン病、家族性パーキンソン病、レビ小体疾患、アルツハイマー病のレビ小体変異、レビ小体性痴呆、多系統萎縮症、および Guamのパーキンソン症−痴呆合併症(complex)からなる疾患群から選択される、請求項１８に記載の方法。
【請求項３０】
シヌクレイノパチーがパーキンソン病である、請求項２９に記載の方法。
【請求項３１】
該化合物が、
(１) 該化合物が、
３,４,３',４'−テトラヒドロキシベンゾイン；
３,４,３',４'−テトラヒドロキシジフェニルメタン；
１,２−ビス(３,４−ジヒドロキシフェニル)エタン；
Ｎ,Ｎ'−ビス(３,４−ジヒドロキシベンジル)−ｔｒａｎｓ−１,２−ジアミノシクロヘキサン；
Ｎ,Ｎ'−ビス(３,４−ジヒドロキシベンゾイル)−ｔｒａｎｓ−１,２−ジアミノシクロヘキサン；
３,４−ジヒドロキシ安息香酸 ３,４−ジヒドロキシアニリド；
３,４−ジヒドロキシ安息香酸 ３,４−ジヒドロキシベンジルアミド；
コハク酸 ビス(３,４−ジヒドロキシアニリド)；
ビス(３,４−ジヒドロキシベンジル)アミン；および
１−(３,４−ジヒドロキシフェニル)−３−(３,４−ジヒドロキシフェネチル)尿素；
である化合物；
(２) そのメチレンジオキシ・アナログおよび薬学的に許容されるエステル；および
(３) (１)および(２)の化合物の薬学的に許容される塩；
からなる群から選択される、請求項２８または３０に記載の方法。
【請求項３２】
哺乳動物がヒトである、請求項１８から３１の何れか１項に記載の方法。
【請求項３３】
投与される化合物の量が、０.１mg/Kg/日から１０００mg/Kg/日の間である、請求項２０から３２の何れか１項に記載の方法。
【請求項３４】
投与される化合物の量が、１mg/Kg/日から１００mg/Kg/日の間である、請求項３３に記載の方法。
【請求項３５】
投与される化合物の量が、１０mg/Kg/日から１００mg/Kg/日の間である、請求項３４に記載の方法。
【請求項３６】
アミロイド原繊維の形成、堆積、蓄積、または残留を処置するための医薬の製造における、請求項１から１０の何れか１項に記載の化合物の使用。
【請求項３７】
アミロイド原繊維がＡβアミロイド原繊維である、請求項３６に記載の使用。
【請求項３８】
アミロイド原繊維がＩＡＰＰアミロイド原繊維である、請求項３６に記載の使用。
【請求項３９】
シヌクレイン原繊維の形成、堆積、蓄積、または残留を処置するための医薬の製造における、請求項１から１０の何れか１項に記載の化合物の使用。
【請求項４０】
シヌクレイン原繊維がα−シヌクレイン原繊維である、請求項３９に記載の使用。
【請求項４１】
アミロイド疾患またはシヌクレイノパチーに罹患している哺乳動物において、アミロイド疾患またはシヌクレイノパチーを処置するための医薬の製造における、請求項１から１０の何れか１項に記載の化合物の使用。
【請求項４２】
アミロイド疾患が、Ａβアミロイド、ＡＡアミロイド、ＡＬアミロイド、ＩＡＰＰアミロイド、ＰｒＰアミロイド、α２−ミクログロブリン アミロイド、トランスサイレチン、プレアルブミン、およびプロカルシトニンからなる群から選択されるアミロイド蛋白質の形成、堆積、蓄積、または残留に関連する疾患である、請求項４１に記載の使用。
【請求項４３】
アミロイド疾患が、Ａβアミロイドの形成、堆積、蓄積、または残留に関連する疾患である、請求項４２に記載の使用。
【請求項４４】
アミロイド疾患が、ＩＡＰＰアミロイドの形成、堆積、蓄積、または残留に関連する疾患である、請求項４２に記載の使用。
【請求項４５】
アミロイド疾患が、アルツハイマー病、ダウン症、拳闘家痴呆、多系統萎縮症、封入体筋炎、Dutch 型のアミロイド症での遺伝性脳溢血、Nieman-Pick病 type C、脳β−アミロイド血管障害、皮膚基底層変性を伴う痴呆、タイプ２型糖尿病のアミロイド症、慢性炎症のアミロイド症、悪性および家族性地中海熱のアミロイド症、多発性骨髄腫およびＢ細胞疾患のアミロイド症、プリオン疾患のアミロイド症、Creutzfeldt-Jakob病、Gerstmann-Straussler症候群、クールー、スクレイピー、手根管症候群を伴うアミロイド症、老年性心臓アミロイド症、家族性アミロイド性多発神経障害、および内分泌腺腫瘍を伴うアミロイド症からなる群から選択される、請求項４１に記載の使用。
【請求項４６】
アミロイド疾患がアルツハイマー病である、請求項４５に記載の使用。
【請求項４７】
該化合物が、
(１)該化合物が、
３,４,３',４'−テトラヒドロキシベンゾイン；
３,４,３',４'−テトラヒドロキシジフェニルメタン；
１,２−ビス(３,４−ジヒドロキシフェニル)エタン；
Ｎ,Ｎ'−ビス(３,４−ジヒドロキシベンジル)−ｔｒａｎｓ−１,２−ジアミノシクロヘキサン；
α−(３,４−ジヒドロキシベンズアミド)−３,４−ジヒドロキシ桂皮酸 ３,４−ジヒドロキシベンジルアミド；
３,４−ジヒドロキシ安息香酸 ３,４−ジヒドロキシアニリド；
ビス(３,４−ジヒドロキシベンジル)アミン；
１,３−ビス(３,４−ジヒドロキシフェニル)尿素；および
１−(３,４−ジヒドロキシフェニル)−３−(３,４−ジヒドロキシフェネチル)尿素；
である化合物；
(２) そのメチレンジオキシ・アナログおよび薬学的に許容されるエステル；および
(３) (１)および(２)の化合物の薬学的に許容される塩；
からなる群から選択される、請求項４３または４６に記載の使用。
【請求項４８】
アミロイド疾患がタイプ２型糖尿病である、請求項４５に記載の使用。
【請求項４９】
該化合物が、
(１) 該化合物が、
３,４,３',４'−テトラヒドロキシベンゾイン；
３,４,３',４'−テトラヒドロキシジフェニルメタン；
１,２−ビス(３,４−ジヒドロキシフェニル)エタン；
２,４−ビス(３,４−ジヒドロキシベンジル)−３−トロピノン；
１,４−ビス(３,４−ジヒドロキシベンゾイル)ピペラジン；
３,４−ジヒドロキシ安息香酸 ３,４−ジヒドロキシアニリド；
３,４−ジヒドロキシ安息香酸 ３,４−ジヒドロキシベンジルアミド；
３−(３,４−ジヒドロキシフェニル)プロピオン酸 ３,４−ジヒドロキシベンジルアミド；
シュウ酸 ビス(３,４−ジヒドロキシアニリド)；
コハク酸 ビス(３,４−ジヒドロキシアニリド)；
トリス(３,４−ジヒドロキシベンジル)アミン；および
１−(３,４−ジヒドロキシフェニル)−３−(３,４−ジヒドロキシフェネチル)尿素；
である化合物；
(２) そのメチレンジオキシ・アナログおよび薬学的に許容されるエステル；および
(３) (１)および(２)の化合物の薬学的に許容される塩；
からなる群から選択される、請求項４４または４８に記載の使用。
【請求項５０】
シヌクレイノパチーが、シヌクレイン原繊維の形成、堆積、蓄積、または残留に関連する疾患である、請求項４１に記載の使用。
【請求項５１】
シヌクレイノパチーが、α−シヌクレイン原繊維の形成、堆積、蓄積、または残留に関連する疾患である、請求項５０に記載の使用。
【請求項５２】
シヌクレイノパチーが、パーキンソン病、家族性パーキンソン病、レビ小体疾患、アルツハイマー病のレビ小体変異、レビ小体性痴呆、多系統萎縮症、および Guamのパーキンソン症−痴呆合併症からなる疾患群から選択される、請求項４１に記載の使用。
【請求項５３】
シヌクレイノパチーがパーキンソン病である、請求項５２に記載の使用。
【請求項５４】
該化合物が、
(１) 該化合物が、
３,４,３',４'−テトラヒドロキシベンゾイン；
３,４,３',４'−テトラヒドロキシジフェニルメタン；
１,２−ビス(３,４−ジヒドロキシフェニル)エタン；
Ｎ,Ｎ'−ビス(３,４−ジヒドロキシベンジル)−ｔｒａｎｓ−１,２−ジアミノシクロヘキサン；
Ｎ,Ｎ'−ビス(３,４−ジヒドロキシベンゾイル)−ｔｒａｎｓ−１,２−ジアミノシクロヘキサン；
３,４−ジヒドロキシ安息香酸 ３,４−ジヒドロキシアニリド；
３,４−ジヒドロキシ安息香酸 ３,４−ジヒドロキシベンジルアミド；
コハク酸 ビス(３,４−ジヒドロキシアニリド)；
ビス(３,４−ジヒドロキシベンジル)アミン；および
１−(３,４−ジヒドロキシフェニル)−３−(３,４−ジヒドロキシフェネチル)尿素；
である化合物；
(２) そのメチレンジオキシ・アナログおよび薬学的に許容されるエステル；および
(３) (１)および(２)の化合物の薬学的に許容される塩；
からなる群から選択される、請求項５１または５３に記載の使用。
【請求項５５】
哺乳動物がヒトである、請求項４１から５４の何れか１項に記載の使用。
【請求項５６】
投与される化合物の量が、０.１mg/Kg/日から１０００mg/Kg/日の間である、請求項４１から５５の何れか１項に記載の使用。
【請求項５７】
投与される化合物の量が、１mg/Kg/日から１００mg/Kg/日の間である、請求項５６に記載の使用。
【請求項５８】
投与される化合物の量が、１０mg/Kg/日から１００mg/Kg/日の間である、請求項５７に記載の使用。
【請求項５９】
該化合物のメチレンジオキシ・アナログの脱保護、さらに 所望によりその薬学的に許容される塩の形成を含む、請求項５から１０の何れか１項に記載の化合物の製造方法。
【請求項６０】
請求項５から１０の何れか１項に記載の化合物のエステル化、さらに 所望によりその薬学的に許容される塩の形成を含む、請求項５から１０の何れか１項に記載の化合物の薬学的に許容されるエステルの製造方法。