【手続補正書】
【提出日】平成17年12月12日(2005.12.12)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】 経口投与が可能な固形投薬の形態であって、該形態は、リバビリンおよび薬学的に受容可能な崩壊剤を含有する成形リバビリン組成物を含み、ここで、約８０重量％より多くの該リバビリンが、約３０分で水に溶解する、形態。
【請求項２】  成形リバビリン組成物を含む、経口投与が可能な固形投薬の形態であって、以下を含む：
（ａ）  抗ウイルス的に有効量のリバビリン；
（ｂ）  有効量の少なくとも１つの充填剤であって、以下：ラクトース無水物、ラクトース一水和物、ショ糖、マンニトール、微晶質セルロース、前糊化デンプン、二塩基性リン酸カルシウム二水和物、硫酸カルシウム二水和物および硫酸カルシウム三水和物からなる群から選択される、充填剤；
（ｃ）  有効量の薬学的に受容可能な崩壊剤であって、以下：クロスカルメロースナトリウム、デンプングリコール酸ナトリウム、コーンスターチ、前糊化デンプン、ナトリウムカルボキシメチルセルロース、ジャガイモデンプン、微晶質セルロース、ポリビニルピロリドン、架橋ポリビニルピロリドン、ケイ酸アルミニウムマグネシウム、ベントナイト、アルギン酸およびアルギネートからなる群から選択される、崩壊剤；および
（ｄ）  有効量の潤滑剤であって、以下：ステアリン酸マグネシウム、ステアリン酸カルシウム、ステアリン酸亜鉛、タルク、プロピレングリコール、ＰＥＧ  ４０００、ＰＥＧ  ５０００、ＰＥＧ  ６０００、およびステアリン酸からなる群から選択される、潤滑剤、
ここで、８０重量％より多くの該リバビリンが、約３０分で水に溶解する、形態。
【請求項３】  前記組成物が約２００ｍｇ〜約４００ｍｇのリバビリンを含有する、請求項１または２に記載の経口投与可能な固形投薬の形態。
【請求項４】  成形リバビリン組成物を含む、経口投与が可能な固形投薬の形態であって、以下を含む：
成分                                              ｍｇ
リバビリン  ＵＳＰ                        約５０〜約２５０
ラクトース一水和物  ＮＦ                  約３０〜約５０
微晶質セルロース  ＮＦ                    約３７．５〜約６２．５
クロスカルメロースナトリウム  ＮＦ        約４．５〜約７．５
ステアリン酸マグネシウム  ＮＦ            約２．２５〜約５
ここで、８０重量％より多くの該リバビリンが、約３０分で水に溶解する、形態。
【請求項５】  前記崩壊剤がクロスカルメロースナトリウムまたはポリビニルピロリドンあるいはそれらの混合物である、請求項１または２に記載の経口投与が可能な固形投薬の形態。
【請求項６】  前記リバビリンが、リバビリンの多型形態を実質的に含まない、請求項１、２または４に記載の経口投与が可能な固形投薬の形態。
【請求項７】  前記組成物のタップ密度が、少なくとも約０．６ｇ／ｍＬである、請求項１、２または４に記載の経口投与が可能な固形投薬の形態。
【請求項８】  前記投薬の形態の崩壊時間が約１０分未満である、請求項１、２または４に記載の経口投与が可能な固形投薬の形態。
【請求項９】  前記組成物のタップ密度が、約０．７５ｇ／ｍＬ〜約０．８５ｇ／ｍＬの範囲内である、請求項４に記載の経口投与が可能な固形投薬の形態。
【請求項１０】  前記投薬の形態が錠剤の形態である、請求項１、２または４に記載の経口投与が可能な固形投薬の形態。
【請求項１１】  成形リバビリン組成物を含む、経口投与が可能な固形投薬の形態であって、以下を含む：
成分                                              ｍｇ
リバビリン  ＵＳＰ                              約２００
ラクトース一水和物  ＮＦ                        約４０
微晶質セルロース  ＮＦ                          約５０
クロスカルメロースナトリウム  ＮＦ              約６
ステアリン酸マグネシウム  ＮＦ                  約４
ここで、８０重量％より多くの該リバビリンが、約３０分で水に溶解する、形態。
【請求項１２】  約９０重量％より多くのリバビリンが約１５分で水に溶解する、請求項１１に記載の経口投与が可能な固形投薬の形態。
【請求項１３】  前記組成物のタップ密度が、約０．７５ｇ／ｍＬ〜約０．８５ｇ／ｍＬの範囲内である、請求項１１に記載の経口投与が可能な固形投薬の形態。
【請求項１４】  前記組成物のタップ密度が、少なくとも約０．６ｇ／ｍＬである、請求項１１に記載の経口投与が可能な固形投薬の形態。
【請求項１５】  前記リバビリンが、リバビリンの多型形態を実質的に含まない、請求項１１に記載の経口投与が可能な固形投薬の形態。
【請求項１６】  前記投薬の形態の崩壊時間が約１０分未満である、請求項１１に記載の経口投与が可能な固形投薬の形態。
【請求項１７】  前記投薬の形態が錠剤の形態である、請求項１１、１２、１５または１６に記載の経口投与が可能な固形投薬の形態。
【請求項１８】  約９０重量％より多くのリバビリンが約１５分で水に溶解する、請求項１、２または４に記載の経口投与が可能な固形投薬の形態。
【請求項１９】  経口投与が可能な固形投薬の形態であって、該形態は、リバビリンおよび薬学的に受容可能な崩壊剤を含有する成形組成物を含み、ここで、該投薬の形態の崩壊時間が約１０分未満であり、そしてここで、８０重量％より多くの該リバビリンが、約３０分で水に溶解する、形態。
【請求項２０】  前記投薬の形態が錠剤の形態である、請求項３、５、６または８のいずれか1項に記載の経口投与が可能な固形投薬の形態。
【請求項２１】  前記投薬の形態が錠剤の形態である、請求項１８または１９に記載の経口投与が可能な固形投薬の形態。
【請求項２２】  前記投薬の形態がカプセルの形態である、請求項１、２、４、１１または１３〜２０のいずれか1項に記載の経口投与が可能な固形投薬の形態。
【請求項２３】  ポリビニルピロリドンをさらに含む、請求項１、４または１９のいずれか1項に記載の経口投与が可能な固形投薬の形態。
【請求項２４】  前記投薬の形態がカプセルの形態である、請求項３または５〜９のいずれか1項に記載の経口投与が可能な固形投薬の形態。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００２５
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００２５】
リバビリン（単一または分割１日容量、例えば、６００ｍｇＱＤまたは６００ｍｇＢＩＤまたは４００ｍｇＴＩＤで、６００〜１２００ｍｇ）は、慢性Ｃ型肝炎の患者を処置するために、臨床試験においてインターフェロンα−２ｂの皮下注射（３，０００，０００国際単位、１週間に３回（ＴＩＷ））と組み合わせて使用される。したがって、本明細書中で使用される、用語であるリバビリンの抗ウイルス活性的に有効な量とは、リバビリンの用量（例えば、錠剤またはカプセル剤として２００ｍｇ、３００ｍｇまたは４００ｍｇ）を意味し、これはインターフェロンα−２ｂと組み合わせて慢性Ｃ型肝炎患者を処置するために使用される、６００〜１２００ｍｇ／日、好ましくは、８００〜１２００ｍｇ／日または１０００〜１２００ｍｇ／日のリバビリンを提供する。本発明のリバビリン組成物は、カプセル中に充填され得るか、または錠剤に成形され得る。