【手続補正書】
【提出日】平成17年6月8日(2005.6.8)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
以下の式(III)：
【化１】
2005505499.tif 000001
｛式中、
R11が、(C1-C16)アルキル、分岐のアルキル、アルケニル又はアルキニルであり；
R12が、(C1-C16)アルキル、分岐のアルキル、アルケニル又はアルキニルであり；
R12'が、(C1-C16)アルキル、分岐のアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、フェナルキル、又はアルコキシ若しくはヒドロキシ、無水物、あるいは水素であり、
但し、R12'がヒドロキシではないとき、それは、場合によりリンカー部分Lを通してX12に連結され、そして、場合によりR12'は治療薬により末端で置換され、
Lが、-O-、-S-、-NH2-又は-NHC(O)-であり；
X11が、-O-、-S-、-NH2-又は-NHC(O)-であり；
X12が、-O-、-S-、-NH2-又は-NHC(O)-であり；
X13が、-O-、-S-、-CH2-、無水物又は(C1-C16)アルコキシであり；
nが、0、1又は2であり；
R13が、治療薬又は-R3N(R6)(R7)R8であり；
R3が、(C1-C8)アルキレンであり；そして
R6、R7及びR8が、各々独立に-H、(C1-C8)アルキル又は(C1-C8)アルコキシである。｝によって表される構造を有する化合物であって、さらに医薬として許容されるその塩又はそのプロドラッグのいずれかであってもよい上記化合物。
【請求項２】
式中、
R12が、(C8-C12)アルキル、分岐のアルキル、アルケニル又はアルキニルであり；
R12'が、(C1-C16)フェナルキル、又はアルコキシ若しくはヒドロキシ、又は無水物であり、
但し、R12'がヒドロキシではないとき、それは場合によりエーテル酸素を通してX12に連結され；
R13が、-R3N(R6)(R7)R8であり；そして
X12が、-O-である、請求項1に記載の化合物。
【請求項３】
前記R12'が、治療薬により末端で置換される、請求項2に記載の化合物。
【請求項４】
前記R12'が、-OCH2C6H5、-OH又は-O2CCH2CO2Hであり、かつ、前記R12が、場合により治療薬により末端で置換される、請求項2に記載の化合物。
【請求項５】
前記R12'が、-O2CCH2CO2-であり、かつ、前記R12が、治療薬により末端で置換される、請求項4に記載の化合物。
【請求項６】
前記治療薬が、抗ウイルス剤及び抗癌剤から成る群から選ばれる薬剤を含む、請求項5に記載の化合物。
【請求項７】
前記治療薬が、プロテアーゼ阻害薬、ポリメラーゼ阻害薬、逆転写酵素阻害薬及びヌクレオシド・アナログから成る群から選ばれる薬剤を含む、請求項6に記載の化合物。
【請求項８】
前記抗ウイルス剤が、AZTである、請求項6に記載の化合物。
【請求項９】
前記抗癌剤が、ゲムシタビン、ara-C、5-アザシチジン、クラドリビン、フルクララビン、フルオロデオキシウリジン、シトシン・アラビノシド及び6-メルカプトプリンから成る群から選ばれる薬剤である、請求項6に記載の化合物。
【請求項１０】
以下の式(III)：
【化２】
2005505499.tif 000002
｛式中、
R11が、(C1-C16)アルキル、分岐のアルキル、アルケニル又はアルキニルであり；
R12が、(C1-C16)アルキル、分岐のアルキル、アルケニル又はアルキニルであり；
R12'が、(C1-C16)フェナルキル、アルコキシ、無水物、又はヒドロキシであり、
但し、R12'がヒドロキシではないとき、それはエーテル酸素を通してX12に連結され、そして、R12'が治療薬によって末端で置換され、
X11が、-S-であり；
X12が、-O-であり；
X13が、-O-であり；
R13が、-R3N(R6)(R7)R8であり；
R3が、-CH2CH2-であり；そして
R6、R7及びR8が、各々独立にメチルである。｝によって表される構造を有する化合物であって、さらに医薬として許容されるその塩又はそのプロドラッグのいずれかであってもよい上記化合物。
【請求項１１】
以下の式(III)：
【化３】
2005505499.tif 000003
｛式中、
R11が、-C12H25であり；
R12が、-(CH2)8であり；
R12'が、-O2CCH2CO2AZTであり；
X11が、-S-であり；
X12が、-O-であり；
X13が、-O-であり；
R13が、-R3N(R6)(R7)R8であり；
R3が、-CH2CH2-であり；そして
R6、R7及びR8が、各々独立にメチルである。｝によって表される構造を有する化合物であって、さらに医薬として許容されるその塩又はそのプロドラッグのいずれかであってもよい上記化合物。
【請求項１２】
以下の式(III)：
【化４】
2005505499.tif 000004
｛式中、
R11が、-C12H25であり；
R12が、-(CH2)10であり；
R12'が、-O2CCH2CO2AZTであり；
X11が、-S-であり；
X12が、-O-であり；
X13が、-O-であり；
R13が、-R3N(R6)(R7)R8であり；
R3が、-CH2CH2-であり；そして
R6、R7及びR8が、各々独立にメチルである。｝によって表される構造を有する化合物であって、さらに医薬として許容されるその塩又はそのプロドラッグのいずれかであってもよい上記化合物。
【請求項１３】
以下の式(III)：
【化５】
2005505499.tif 000005
｛式中、
R11が、-C12H25であり；
R12が、-(CH2)12であり；
R12'が、-O2CCH2CO2AZTであり；
X11が、-S-であり；
X12が、-O-であり；
X13が、-O-であり；
R13が、-R3N(R6)(R7)R8であり；
R3が、-CH2CH2-であり；そして
R6、R7及びR8が、各々独立にメチルである。｝によって表される構造を有する化合物であって、さらに医薬として許容されるその塩又はそのプロドラッグのいずれかであってもよい上記化合物。
【請求項１４】
以下の式(III)：
【化６】
2005505499.tif 000006
｛式中、
R11が、-C12H25であり；
R12が、-(CH2)12であり；
R12'が、-OHであり；
X11が、-S-であり；
X12が、-O-であり；
X13が、-O-であり；
R13が、-R3N(R6)(R7)R8であり；
R3が、-CH2CH2-であり；そして
R6、R7及びR8が、各々独立にメチルである。｝によって表される構造を有する化合物であって、さらに医薬として許容されるその塩又はそのプロドラッグのいずれかであってもよい上記化合物。
【請求項１５】
哺乳動物のウイルス感染症の治療用医薬組成物であって、以下の式(III)：
【化７】
2005505499.tif 000007
｛式中、
R11が、(C1-C16)アルキル、分岐のアルキル、アルケニル又はアルキニルであり；
R12が、(C1-C16)アルキル、分岐のアルキル、アルケニル又はアルキニルであり；
R12'が、(C1-C16)アルキル、分岐のアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、フェナルキル、又はアルコキシ若しくはヒドロキシ、無水物、あるいは水素であり、
但し、R12'がヒドロキシではないとき、それは、場合によりリンカー部分Lを通してX12に連結され、そして、場合によりR12'が治療薬により末端で置換され、
Lが、-O-、-S-、-NH2-又は-NHC(O)-であり；
X11が、-O-、-S-、-NH2-又は-NHC(O)-であり；
X12が、-O-、-S-、-NH2-又は-NHC(O)-であり；
X13が、-O-、-S-、-CH2-、無水物又は(C1-C16)アルコキシであり；
nが、0、1又は2であり；
R13が、治療薬又は-R3N(R6)(R7)R8であり；
R3が、(C1-C8)アルキレンであり；そして
R6、R7及びR8が、各々独立に-H、(C1-C8)アルキル又は(C1-C8)アルコキシである。｝によって表される構造を有する化合物、又は医薬として許容されるその塩若しくはそのプロドラッグを、上記感染症を治療するために有効な量で含む前記医薬組成物。
【請求項１６】
前記ウイルス感染症が、HIV、肝炎ウイルス及びヘルペスウイルスから成る群から選ばれるウイルスによる感染症である、請求項15に記載の医薬組成物。
【請求項１７】
前記HIVが、HIV-1及びHIV-2から成る群から選ばれる、請求項16に記載の医薬組成物。
【請求項１８】
前記ウイルスが、A型肝炎、B型肝炎、C型肝炎、D型肝炎、E型肝炎及びG型肝炎ウイルスから成る群から選ばれる、請求項16に記載の医薬組成物。
【請求項１９】
前記ウイルスが、単純ヘルペスウイルス1型、単純ヘルペスウイルス2型、水痘・帯状ヘルペスウイルス、サイトメガロウイルス、ライノウイルス、エプスタインバーウイルス、ヒト・ヘルペスウイルス6型、ヒト・ヘルペスウイルス7型、ヒト・ヘルペスウイルス8型から成る群から選ばれる、請求項16に記載の医薬組成物。
【請求項２０】
前記哺乳動物がヒトである、請求項15に記載の医薬組成物。
【請求項２１】
哺乳動物の、ヘルペスウイルスによる感染症を含むウイルス感染症の治療用医薬組成物であって、以下の式(III)：
【化８】
2005505499.tif 000008
｛式中、
R11が、-C12H25であり；
R12が、-(CH2)12であり；
R12'が、-OHであり；
X11が、-S-であり；
X12が、-O-であり；
X13が、-O-であり；
R13が、-R3N(R6)(R7)R8であり；
R3が、-CH2CH2-であり；そして
R6、R7及びR8が、各々独立にメチルである。｝によって表される構造を有する化合物、又は医薬として許容されるその塩若しくはそのプロドラッグを、上記感染症を治療するために有効な量で含む前記医薬組成物。
【請求項２２】
哺乳動物の、ヘルペスウイルスによる感染症を含むウイルス感染症の治療用医薬組成物であって、以下の式(III)：
【化９】
2005505499.tif 000009
｛式中、
R11が、-C12H25であり；
R12が、-(CH2)12であり；
R12'が、-OH又は-O2CCH2CO2AZTであり；
X11が、-S-であり；
X12が、-O-であり；
X13が、-O-であり；
R13が、-R3N(R6)(R7)R8であり；
R3が、-CH2CH2-であり；そして
R6、R7及びR8が、各々独立にメチルである。｝によって表される構造を有する化合物、又は医薬として許容されるその塩若しくはそのプロドラッグを、上記感染症を治療するために有効な量で含む前記医薬組成物。
【請求項２３】
哺乳動物の、HIVによる感染症を含むウイルス感染症の治療用医薬組成物であって、以下の式(III)：
【化１０】
2005505499.tif 000010
｛式中、
R11が、-C12H25であり；
R12が、-(CH2)8であり；
R12'が、-OH又は-O2CCH2CO2AZTであり；
X11が、-S-であり；
X12が、-O-であり；
X13が、-O-であり；
R13が、-R3N(R6)(R7)R8であり；
R3が、-CH2CH2-であり；そして
R6、R7及びR8が、各々独立にメチルである。｝によって表される構造を有する化合物、又は医薬として許容されるその塩若しくはそのプロドラッグを、上記感染症を治療するために有効な量で含む前記医薬組成物。
【請求項２４】
細胞内のウイルス複製の抑制用医薬組成物であって、以下の式(III)：
【化１１】
2005505499.tif 000011
｛式中、
R11が、(C1-C16)アルキル、分岐のアルキル、アルケニル又はアルキニルであり；
R12が、(C1-C16)アルキル、分岐のアルキル、アルケニル又はアルキニルであり；
R12'が、(C1-C16)アルキル、分岐のアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、フェナルキル、又はアルコキシ若しくはヒドロキシ、無水物、あるいは水素であり、
但し、R12'がヒドロキシではないとき、それは、場合によりリンカー部分Lを通してX12に連結され、そして、場合によりR12'が治療薬により末端で置換され、
Lが、-O-、-S-、-NH2-又は-NHC(O)-であり；
X11が、-O-、-S-、-NH2-又は-NHC(O)-であり；
X12が、-O-、-S-、-NH2-又は-NHC(O)-であり；
X13が、-O-、-S-、-CH2-、無水物又は(C1-C16)アルコキシであり；
nが、0、1又は2であり；
R13が、治療薬又は-R3N(R6)(R7)R8であり；
R3が、(C1-C8)アルキレンであり；そして
R6、R7及びR8が、各々独立に-H、(C1-C8)アルキル又は(C1-C8)アルコキシである。｝によって表されるに構造を有する化合物、又は医薬として許容されるその塩若しくはそのプロドラッグを、細胞内のウイルス複製を抑制するために有効な量で含む前記医薬組成物。
【請求項２５】
前記細胞が哺乳動物細胞である、請求項24に記載の医薬組成物。
【請求項２６】
前記哺乳動物細胞が、CNS細胞及びリンパ系細胞から成る群から選ばれる細胞である、請求項25に記載の医薬組成物。
【請求項２７】
前記哺乳動物細胞が、神経膠星状細胞又はグリア細胞から成る群から選ばれる細胞である、請求項25に記載の医薬組成物。
【請求項２８】
哺乳動物の癌と闘うための医薬組成物であって、以下の式(III)：
【化１２】
2005505499.tif 000012
｛式中、
R11が、(C1-C16)アルキル、分岐のアルキル、アルケニル又はアルキニルであり；
R12が、(C1-C16)アルキル、分岐のアルキル、アルケニル又はアルキニルであり；
R12'が、(C1-C16)アルキル、分岐のアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、フェナルキル、又はアルコキシ若しくはヒドロキシ、無水物、あるいは水素であり、
但し、R12'がヒドロキシではないとき、それは、場合によりリンカー部分Lを通してX12に連結され、そして、場合によりR12'が治療薬により末端で置換され、
Lが、-O-、-S-、-NH2-又は-NHC(O)-であり；
X11が、-O-、-S-、-NH2-又は-NHC(O)-であり；
X12が、-O-、-S-、-NH2-又は-NHC(O)-であり；
X13が、-O-、-S-、-CH2-、無水物又は(C1-C16)アルコキシであり；
nが、0、1又は2であり；
R13が、治療薬又は-R3N(R6)(R7)R8であり；
R3が、(C1-C8)アルキレンであり；そして
R6、R7及びR8が、各々独立に-H、(C1-C8)アルキル又は(C1-C8)アルコキシである。｝によって表されるに構造を有する化合物、又は医薬として許容されるその塩若しくはそのプロドラッグを、哺乳動物の癌と闘うために有効な量で含む前記医薬組成物。
【請求項２９】
前記癌が、癌腫、肉腫、神経芽細胞腫、白血病、リンパ腫、及び固形腫瘍から成る群から選ばれる癌である、請求項28に記載の医薬組成物。
【請求項３０】
哺乳動物の病気の治療用医薬組成物であって、以下の式(III)：
【化１３】
2005505499.tif 000013
｛式中、
R11が、(C1-C16)アルキル、分岐のアルキル、アルケニル又はアルキニルであり；
R12が、(C1-C16)アルキル、分岐のアルキル、アルケニル又はアルキニルであり；
R12'が、(C1-C16)アルキル、分岐のアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、フェナルキル、又はアルコキシ若しくはヒドロキシ、無水物、あるいは水素であり、
但し、R12'がヒドロキシではないとき、それは、場合によりリンカー部分Lを通してX12に連結され、そして、場合によりR12'が治療薬により末端で置換され、
Lが、-O-、-S-、-NH2-又は-NHC(O)-であり；
X11が、-O-、-S-、-NH2-又は-NHC(O)-であり；
X12が、-O-、-S-、-NH2-又は-NHC(O)-であり；
X13が、-O-、-S-、-CH2-、無水物又は(C1-C16)アルコキシであり；
nが、0、1又は2であり；
R13が、治療薬又は-R3N(R6)(R7)R8であり；
R3が、(C1-C8)アルキレンであり；そして
R6、R7及びR8が、各々独立に-H、(C1-C8)アルキル又は(C1-C8)アルコキシである。｝によって表されるに構造を有する化合物、又は医薬として許容されるその塩若しくはそのプロドラッグを、上記病気を治療するために有効な量で含む前記医薬組成物。
【請求項３１】
前記病気が、脳疾患、CNS疾患、リンパ系疾患、生殖系疾患、心疾患、腎臓病、及び肝疾患から成る群から選ばれる病気である、請求項30に記載の医薬組成物。
【請求項３２】
化合物及び医薬として許容される担体を含む医薬組成物であって、上記化合物が、以下の式(III)：
【化１４】
2005505499.tif 000014
｛式中、
R11が、(C1-C16)アルキル、分岐のアルキル、アルケニル又はアルキニルであり；
R12が、(C1-C16)アルキル、分岐のアルキル、アルケニル又はアルキニルであり；
R12'が、(C1-C16)アルキル、分岐のアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、フェナルキル、又はアルコキシ若しくはヒドロキシ、無水物、あるいは水素であり、
但し、R12'がヒドロキシではないとき、それは、場合によりリンカー部分Lを通してX12に連結され、そして、場合によりR12'が治療薬により末端で置換され、
Lが、-O-、-S-、-NH2-又は-NHC(O)-であり；
X11が、-O-、-S-、-NH2-又は-NHC(O)-であり；
X12が、-O-、-S-、-NH2-又は-NHC(O)-であり；
X13が、-O-、-S-、-CH2-、無水物又は(C1-C16)アルコキシであり；
nが、0、1又は2であり；
R13が、治療薬又は-R3N(R6)(R7)R8であり；
R3が、(C1-C8)アルキレンであり；そして
R6、R7及びR8が、各々独立に-H、(C1-C8)アルキル又は(C1-C8)アルコキシである。｝によって表されるの構造を有する化合物であり、さらに医薬として許容されるその塩又はそのプロドラッグのいずれかであってもよい上記医薬組成物。
【請求項３３】
式中、
R12が、(C8-C12)アルキル、分岐のアルキル、アルケニル又はアルキニルであり；
R12'が、(C1-C16)フェナルキル、又はアルコキシ若しくはヒドロキシであり、
但し、R12'がヒドロキシではないとき、それは場合によりエーテル酸素を通してX12に連結され；
R13が、-R3N(R6)(R7)R8であり；そして
X12が、-O-である、請求項32に記載の医薬組成物。
【請求項３４】
前記R12'が、治療薬により末端で置換される、請求項33に記載の医薬組成物。
【請求項３５】
前記R12'が、-OCH2C6H5、-OH又は-O2CCH2CO2Hであり、かつ、前記R12が、場合により治療薬により末端で置換される、請求項33に記載の医薬組成物。
【請求項３６】
前記R12'が、-O2CCH2CO2-であり、かつ、前記R12が、治療薬により末端で置換される、請求項35に記載の医薬組成物。
【請求項３７】
前記治療薬が、抗ウイルス剤及び抗癌剤から成る群から選ばれる薬剤を含む、請求項36に記載の医薬組成物。
【請求項３８】
前記治療薬が、プロテアーゼ阻害薬、ポリメラーゼ阻害薬、逆転写酵素阻害薬及びヌクレオシド・アナログから成る群から選ばれる薬剤を含む、請求項37に記載の医薬組成物。
【請求項３９】
前記抗ウイルス剤が、AZTである、請求項37に記載の医薬組成物。
【請求項４０】
前記抗癌剤が、ゲムシタビン、ara-C、5-アザシチジン、クラドリビン、フルクララビン、フルオロデオキシウリジン、シトシン・アラビノシド及び6-メルカプトプリンから成る群から選ばれる薬剤である、請求項37に記載の医薬組成物。
【請求項４１】
化合物及び医薬として許容される担体を含む医薬組成物であって、上記化合物が、以下の式(III)：
【化１５】
2005505499.tif 000015
｛式中、
R11が、(C1-C16)アルキル、分岐のアルキル、アルケニル又はアルキニルであり；
R12が、(C1-C16)アルキル、分岐のアルキル、アルケニル又はアルキニルであり；
R12'が、(C1-C16)フェナルキル、アルコキシ、無水物、又はヒドロキシであり、
但し、R12'がヒドロキシではないとき、それはエーテル酸素を通してX12に連結され、そして、R12'が治療薬によって末端で置換され、
X11が、-S-であり；
X12が、-O-であり；
X13が、-O-であり；
R13が、-R3N(R6)(R7)R8であり；
R3が、-CH2CH2-であり；そして
R6、R7及びR8が、各々独立にメチルである。｝によって表されるの構造を有する化合物であり、さらに医薬として許容されるその塩又はそのプロドラッグのいずれかであってもよい上記医薬組成物。
【請求項４２】
化合物及び医薬として許容される担体を含む医薬組成物であって、上記化合物が、以下の式(III)：
【化１６】
2005505499.tif 000016
｛式中、
R11が、-C12H25であり；
R12が、-(CH2)8であり；
R12'が、-O2CCH2CO2AZTであり；
X11が、-S-であり；
X12が、-O-であり；
X13が、-O-であり；
R13が、-R3N(R6)(R7)R8であり；
R3が、-CH2CH2-であり；そして
R6、R7及びR8が、各々独立にメチルである。｝によって表されるの構造を有する化合物であり、さらに医薬として許容されるその塩又はそのプロドラッグのいずれかであってもよい上記医薬組成物。
【請求項４３】
化合物及び医薬として許容される担体を含む医薬組成物であって、上記化合物が、以下の式(III)：
【化１７】
2005505499.tif 000017
｛式中、
R11が、-C12H25であり；
R12が、-(CH2)10であり；
R12'が、-O2CCH2CO2AZTであり；
X11が、-S-であり；
X12が、-O-であり；
X13が、-O-であり；
R13が、-R3N(R6)(R7)R8であり；
R3が、-CH2CH2-であり；そして
R6、R7及びR8が、各々独立にメチルである。｝によって表されるの構造を有する化合物であり、さらに医薬として許容されるその塩又はそのプロドラッグのいずれかであってもよい上記医薬組成物。
【請求項４４】
化合物及び医薬として許容される担体を含む医薬組成物であって、上記化合物が、以下の式(III)：
【化１８】
2005505499.tif 000018
｛式中、
R11が、-C12H25であり；
R12が、-(CH2)12であり；
R12'が、-O2CCH2CO2AZTであり；
X11が、-S-であり；
X12が、-O-であり；
X13が、-O-であり；
R13が、-R3N(R6)(R7)R8であり；
R3が、-CH2CH2-であり；そして
R6、R7及びR8が、各々独立にメチルである。｝によって表されるの構造を有する化合物であり、さらに医薬として許容されるその塩又はそのプロドラッグのいずれかであってもよい上記医薬組成物。
【請求項４５】
化合物及び医薬として許容される担体を含む医薬組成物であって、上記化合物が、以下の式(III)：
【化１９】
2005505499.tif 000019
｛式中、
R11が、-C12H25であり；
R12が、-(CH2)12であり；
R12'が、-OHであり；
X11が、-S-であり；
X12が、-O-であり；
X13が、-O-であり；
R13が、-R3N(R6)(R7)R8であり；
R3が、-CH2CH2-であり；そして
R6、R7及びR8が、各々独立にメチルである。｝によって表されるの構造を有する化合物であり、さらに医薬として許容されるその塩又はそのプロドラッグのいずれかであってもよい上記医薬組成物。