【手続補正書】
【提出日】平成17年9月21日(2005.9.21)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
2005506982.tif 000001
［式中，
Ｙは，メチレン，エチレン，カルボニル，または−ＣＯＣＨ2−であり；
ｍは０または１であり；
Ｒ1は，−Ｓ（Ｏ）nＲ5（ｎは，０，１，または２であり，Ｒ5は，アルキルまたはアラルキルである）または−ＳＯ2ＮＲ6Ｒ7（Ｒ6およびＲ7は，独立して，水素，アルキル，シクロアルキル，アルコキシアルキル，またはヒドロキシアルキルである）であり；
Ｒ2は，水素，アルキル，またはヒドロキシアルキルであり；
Ｒ3は，アルキルまたはヒドロキシアルキルであり；または
Ｒ2およびＲ3は，これらが結合している窒素原子とともにヘテロシクロアミノ基を形成し；
Ｒ4は，
（ａ）水素；
（ｂ）−ＰＯ（ＯＲ8）2（各Ｒ8は，独立して，水素またはアルキルである）；
（ｃ）−ＣＯＲ9（Ｒ9はアルキルである）；または
（ｄ）−ＣＨＲ10ＮＲ11Ｒ12（Ｒ10は水素またはアルキルであり，Ｒ11およびＲ12は，独立して，水素またはアルキルであり，またはＲ11およびＲ12は，これらが結合している窒素原子とともにヘテロシクロアミノを形成する）
である］
の化合物またはその薬学的に許容しうる塩。
【請求項２】
ｍは１であり，Ｙはエチレンである，請求項１記載の化合物。
【請求項３】
ｍは１であり，Ｙは−ＣＯＣＨ2−である，請求項１記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ4は水素である，請求項２または３記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ1は−ＳＯ2Ｒ5（Ｒ5はアルキルである）である，請求項４記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ1は−ＳＯ2ＮＲ6Ｒ7（Ｒ6は水素またはアルキルであり；Ｒ7はアルキル，シクロアルキルまたはヒドロキシアルキルである）である，請求項４記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ2およびＲ3は，独立して，アルキルである，請求項５記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ2は水素またはアルキルであり；Ｒ3はヒドロキシアルキルである，請求項５記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ2およびＲ3は，これらが結合している窒素原子とともにヘテロシクロアミノを形成し，これは，アルキル，アルコキシカルボニル，アシル，ヒドロキシアルキルカルボニル，アルコキシカルボニルアルキル，カルボキシアルキル，ヒドロキシ，またはヒドロキシアルキルから独立して選択される１または２個の置換基で任意に置換されていてもよい，請求項５記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ2およびＲ3は，これらが結合している窒素原子とともに，４−メチルピペラジン−１−イル，３，５−ジメチルピペラジン−１−イル，４−エチルオキシカルボニルピペラジン−１−イル，４−アセチルピペラジン−１−イル，４−ホルミルピペラジン−１−イル，４−ヒドロキシメチルカルボニルピペラジン−１−イル，ピペラジン−１−イル，４−エトキシカルボニルメチル−ピペラジン−１−イル，４−カルボキシメチルピペラジン−１−イル，４−ヒドロキシピペリジン−１−イル，４−（２−ヒドロキシエチル）ピペラジン−１−イル，またはモルホリン−４−イルを形成する，請求項９記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ2およびＲ3は，独立して，アルキルである，請求項６記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ2は水素またはアルキルであり；Ｒ3はヒドロキシアルキルである，請求項６記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ2およびＲ3は，これらが結合している窒素原子とともにヘテロシクロアミノを形成し，これは，アルキル，アルコキシカルボニル，アシル，ヒドロキシアルキルカルボニル，アルコキシカルボニルアルキル，カルボキシアルキル，ヒドロキシ，またはヒドロキシアルキルから独立して選択される１または２個の置換基で任意に置換されていてもよい，請求項６記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ2およびＲ3は，これらが結合している窒素原子とともに，４−メチルピペラジン−１−イル，３，５−ジメチルピペラジン−１−イル，４−エチルオキシカルボニルピペラジン−１−イル，４−アセチルピペラジン−１−イル，４−ホルミルピペラジン−１−イル，４−ヒドロキシメチルカルボニルピペラジン−１−イル，ピペラジン−１−イル，４−エトキシカルボニルメチル−ピペラジン−１−イル，４−カルボキシメチルピペラジン−１−イル，４−ヒドロキシピペリジン−１−イル，４−（２−ヒドロキシエチル）ピペラジン−１−イル，またはモルホリン−４−イルを形成する，請求項１３記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ2およびＲ3は，独立して，アルキルである，請求項１記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ2は水素またはアルキルであり；Ｒ3はヒドロキシアルキルである，請求項１記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ2およびＲ3は，これらが結合している窒素原子とともにヘテロシクロアミノを形成し，これは，アルキル，アルコキシカルボニル，アシル，ヒドロキシアルキルカルボニル，アルコキシカルボニルアルキル，カルボキシアルキル，ヒドロキシ，またはヒドロキシアルキルから独立して選択される１または２個の置換基で任意に置換されていてもよい，請求項１記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ2およびＲ3は，これらが結合している窒素原子とともに，４−メチルピペラジン−１−イル，３，５−ジメチルピペラジン−１−イル，４−エチルオキシカルボニルピペラジン−１−イル，４−アセチルピペラジン−１−イル，４−ホルミルピペラジン−１−イル，４−ヒドロキシメチルカルボニルピペラジン−１−イル，ピペラジン−１−イル，４−エトキシカルボニルメチル−ピペラジン−１−イル，４−カルボキシメチルピペラジン−１−イル，４−ヒドロキシピペリジン−１−イル，４−（２−ヒドロキシエチル）ピペラジン−１−イル，またはモルホリン−４−イルを形成する，請求項１記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ4は水素である，請求項１５，１６，１７，または１８記載の化合物。
【請求項２０】
（ａ）  Ｒ4は水素であり；
（ｂ）  Ｒ2およびＲ3はメチルであり；
（ｃ）  Ｒ2はメチルであり；Ｒ3は２−ヒドロキシエチルでり；または
（ｄ）  Ｒ2およびＲ3は，これらが結合している窒素原子とともに，４−メチルピペラジン−１−イル，３，５−ジメチルピペラジン−１−イル，４−エチルオキシカルボニル−ピペラジン−１−イル，４−アセチルピペラジン−１−イル，４−ホルミルピペラジン−１−イル，４−ヒドロキシメチルカルボニルピペラジン−１−イル，ピペラジン−１−イル，４−エトキシカルボニル−メチルピペラジン−１−イル，４−カルボキシメチルピペラジン−１−イル，４−ヒドロキシピペリジン−１−イル，４−（２−ヒドロキシエチル）ピペラジン−１−イル，またはモルホリン−４−イルを形成する，
請求項１記載の化合物。
【請求項２１】
請求項１−２０のいずれかに記載の化合物または塩，および薬学的に許容しうる担体または賦形剤を含む医薬組成物。
【請求項２２】
インビトロでまたはヒトを除く動物において蛋白質キナーゼの触媒活性を調節する方法であって，前記蛋白質キナーゼを請求項１−２０のいずれに記載の化合物または塩と接触させることを含む方法。
【請求項２３】
前記蛋白質キナーゼがＳｒｃキナーゼである，請求項２２記載の方法。
【請求項２４】
蛋白質キナーゼ関連疾患を治療または予防するための医薬組成物であって，治療上有効量の請求項１−２０のいずれに記載の化合物または塩を含む医薬組成物。
【請求項２５】
疾患がＳｒｃキナーゼにより媒介される，請求項２４記載の医薬組成物。
【請求項２６】
前記Ｓｒｃキナーゼ関連疾患が，結腸癌，子宮内膜癌，乳癌，卵巣癌，膵臓癌，頭頚部扁平上皮癌，肝細胞癌，および膀胱癌からなる群より選択される癌である，請求項２５記載の医薬組成物。