【手続補正書】
【提出日】平成17年10月12日(2005.10.12)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】  式Ｉ：
【化１】
2002527422.tif 000001
（式中、Ｒは、Ｃ4〜Ｃ20アルキルである）の化合物またはその立体異性体または医薬的に許容し得る塩。
【請求項２】  Ｒが直鎖状のアルキルである請求項１記載の化合物。
【請求項３】  ＲがＣ5〜Ｃ20アルキルである請求項１または２記載の化合物。
【請求項４】  ＲがＣ9〜Ｃ15アルキルである請求項１または２記載の化合物。
【請求項５】  化合物が、
（＋）−α−（２,３−ジメトキシフェニル）−１−［２−（４−フルオロフェニル）エチル］−４−ピペリジンメタノールデカノエート、
（＋）−α−（２,３−ジメトキシフェニル）−１−［２−（４−フルオロフェニル）エチル］−４−ピペリジンメタノールヘキサノエート、
（＋）−α−（２,３−ジメトキシフェニル）−１−［２−（４−フルオロフェニル）エチル］−４−ピペリジンメタノールオクタノエート、
（＋）−α−（２,３−ジメトキシフェニル）−１−［２−（４−フルオロフェニル）エチル］−４−ピペリジンメタノールヘキサデカノエート、
（＋）−α−（２,３−ジメトキシフェニル）−１−［２−（４−フルオロフェニル）エチル］−４−ピペリジンメタノール２,２−ジメチルオクタノエート
からなる群から選ばれる請求項１記載の化合物。
【請求項６】  請求項１記載の化合物および医薬的に許容し得る担体を含む医薬組成
物。
【請求項７】  ＲがＣ9直鎖状アルキルである請求項６記載の医薬組成物。
【請求項８】  医薬的に許容し得る担体が医薬的に許容し得る油である請求項６記載の医薬組成物。
【請求項９】  油が、胡麻油、オリーブ油、アラキニス油、トウモロコシ油、アーモンド油、綿実油、落花生油およびヒマシ油からなる群から選択されたものである請求項８記載の医薬組成物。
【請求項１０】  ５ＨＴ2A受容体におけるセロトニンの作用による疾患状態に羅患している患者の治療に有用な医薬組成物の製造のための、請求項１記載の化合物またはその医薬的に許容し得る塩の使用。
【請求項１１】  ＲがＣ9直鎖状アルキルである請求項１０記載の使用。
【請求項１２】  化合物を筋肉内経路または皮下経路によって投与する請求項１０記載の使用。
【請求項１３】  化合物を筋肉内経路によって投与しそして５ＨＴ2A受容体におけるセロトニンの作用を約２週間〜約１ケ月間拮抗する請求項１０記載の使用。
【請求項１４】  精神病に羅患している患者の治療に有用な医薬組成物の製造のための、請求項１記載の化合物またはその医薬的に許容し得る塩の使用。
【請求項１５】  精神病が精神分裂病である請求項１４記載の使用。
【請求項１６】  ＲがＣ9直鎖状アルキルである請求項１４記載の使用。
【請求項１７】  ＲがＣ9直鎖状アルキルである請求項１５記載の使用。
【請求項１８】  化合物を筋肉内経路または皮下経路によって投与する請求項１４記載の使用。
【請求項１９】  化合物を筋肉内経路によって投与しそして患者を約２週間〜約１ケ月間治療する請求項１５記載の使用。
【請求項２０】  双極性うつ病に羅患している患者の治療に有用な医薬組成物の製造のための、請求項１記載の化合物またはその医薬的に許容し得る塩の使用。
【請求項２１】  うつ病に羅患している患者の治療に有用な医薬組成物の製造のための、請求項１記載の化合物またはその医薬的に許容し得る塩の使用。
【請求項２２】  不安症状に羅患している患者の治療に有用な医薬組成物の製造のための、請求項１記載の化合物またはその医薬的に許容し得る塩の使用。
【請求項２３】  強迫疾患に羅患している患者の治療に有用な医薬組成物の製造のための、請求項１記載の化合物またはその医薬的に許容し得る塩の使用。
【請求項２４】  薬物嗜癖に羅患している患者の治療に有用な医薬組成物の製造のための、請求項１記載の化合物またはその医薬的に許容し得る塩の使用。
【請求項２５】  冠状動脈血管痙攣に羅患している患者の治療に有用な医薬組成物の製造のための、請求項１記載の化合物またはその医薬的に許容し得る塩の使用。
【請求項２６】  アンギナに羅患している患者の治療に有用な医薬組成物の製造のための、請求項１記載の化合物またはその医薬的に許容し得る塩の使用。
【請求項２７】  血栓の病気に羅患している患者の治療に有用な医薬組成物の製造のための、請求項１記載の化合物またはその医薬的に許容し得る塩の使用。
【請求項２８】  式Ｉの化合物を製造するために十分な量の適当な塩基の存在下においてアルコール（５）
【化２】
2002527422.tif 000002
を式ＲＣ(Ｏ)Ｘの酸ハライド、式(ＲＣＯ)2Ｏの酸無水物または式ＲＣＯ2Ｈのカルボン酸（式中、ＲはＣ4〜Ｃ20アルキルであり、そしてＸは塩素または臭素である）と反応させることからなる式Ｉ：
【化３】
2002527422.tif 000003
（式中、Ｒは前述のとおりである）の化合物またはその立体異性体または医薬的に許容し得る塩の製法。
【請求項２９】  Ｘが塩素である請求項２８記載の方法。
【請求項３０】  Ｒが直鎖状のアルキルである請求項２８記載の方法。
【請求項３１】  ＲがＣ5〜Ｃ20アルキルである請求項２８記載の方法。
【請求項３２】  ＲがＣ4〜Ｃ15アルキルである請求項２８記載の方法。
【請求項３３】  ＲがＣ9〜Ｃ15アルキルである請求項２８記載の方法。
【請求項３４】  ＲがＣ7〜Ｃ15アルキルである請求項２８記載の方法。
【請求項３５】  ＲがＣ7〜Ｃ9アルキルである請求項２８記載の方法。
【請求項３６】  ＲがＣ9の分枝鎖状アルキルである請求項２８記載の方法。
【請求項３７】  ＲがＣ9の直鎖状アルキルである請求項２８記載の方法。
【請求項３８】  塩基がトリエチルアミンである請求項２８記載の方法。
【請求項３９】  ＲがＣ9の直鎖状アルキルであり、塩基がトリエチルアミンであり、Ｘが塩素でありそしてアルコール（５）を酸ハライドと反応させる請求項２８記載の方法。
【請求項４０】  アルコール（５）をＲＣＯＸと反応させる請求項２８記載の方法。
【請求項４１】  アルコール（５）を(ＲＣＯ)2Ｏと反応させる請求項２８記載の方法。
【請求項４２】  アルコール（５）をＲＣＯ2Ｈと反応させる請求項２８記載の方法。
【請求項４３】  アルコール（５）をＲＣＯＸ（式中、ＲはＣ9の直鎖状アルキルでありそしてＸは塩素である）と反応させる請求項２８記載の方法。
【請求項４４】  医薬的に活性な物質として使用するための請求項１記載の化合物。
【請求項４５】  ５ＨＴ2A受容体におけるセロトニンの作用に拮抗するのに有用である医薬組成物を製造するための請求項１記載の化合物の使用。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０００３
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０００３】
それから、Ｍ 100,907 は、米国特許第５,１３４,１４９号において具体的にクレームされ、そして該特許は、５ＨＴ２受容体におけるセロトニンに拮抗する使用、不安、異型アンギナ、神経性食思不振症、レイノー現象、間欠性跛行、冠状動脈または末梢血管痙攣、線維筋痛症、錐体外路症状、不整脈、血栓病、一過性虚血発作、薬物乱用および精神病例えば精神分裂病および躁病を治療する使用を開示している。また、米国特許第５,５６１,１４４号；第５,７００,８１２号；第５,７００,８１３号；第５,７２１,２４９号−
米国特許第５,１３４,１４９号の分割出願−そしてまた米国特許第５,６１８,８２４号（強迫疾患）およびＰＣＴ／ＵＳ９７／０２５９７（重症型抑うつ性エピソードおよび気分変調を包含する抑うつ性疾患および双極性疾患）、および参照によって本明細書に加入された米国特許出願番号０９／３８２,９３２に記載されているような不眠症および睡眠無呼吸症参照。
【手続補正３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１３
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１３】
(ｃ)  “アルキル”は、アルキル基中の炭素原子の数によって特定される分枝鎖状または直鎖状のアルキル基を意味する。例えば、Ｃ4〜Ｃ20アルキルは、４、５、６、７、８、９、１０、１１、１２、１３、１４、１５、１６、１７、１８、１９または２０個の炭素の分枝鎖状または直鎖状のアルキルまたは限定するものではないがその何れかの範囲、例えばＣ5〜Ｃ20、Ｃ5〜Ｃ15、Ｃ7〜Ｃ15およびＣ7〜Ｃ9の分枝鎖状または直鎖状のアルキルを意味する。