【手続補正書】
【提出日】平成18年5月10日(2006.5.10)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】請求項１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【請求項１】  式（Ｉ）：
【化１】
2002514620.tif 000001
｛式中、
Ａは、式（II）：
【化２】
2002514620.tif 000002
〔式中、Ｘは、酸素、硫黄若しくは窒素原子又はＣ（Ｈ）q基（ここで、ｑは、０、１又は２である）若しくはＮＲ0基（ここで、Ｒ0は、水素原子、直鎖若しくは分岐の（Ｃ1−Ｃ6）アルキル基、アリール基、アリール−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル基（ここで、アルキル部分は、直鎖又は分岐である）を表す）若しくはＳＯ2Ｐｈ基を表し、
Ｙは、窒素原子又はＣ（Ｈ）q基（ここで、ｑは、０、１又は２である）を表し、
Ｚは、窒素原子又はＣ（Ｈ）q基（ここで、ｑは、０、１又は２である）を表すが、Ｘ、Ｙ及びＺは、同時に３つのヘテロ原子を表すことはなく、
Ｂは、ベンゼン又はピリジン核を表し、
記号....は、これらの結合が、単結合又は二重結合でありうることを意味するが、ただし原子の結合価がまもられると理解される〕で示される環系を表す〔ここで、Ｒは、Ｂ環を置換し、そしてＲ′は、Ｘ、Ｙ及びＺ基を含む環を置換するか、又はＲ及びＲ′は、Ｂ環を置換する〕か、
Ａは、式（III）：
【化３】
2002514620.tif 000003
〔式中、Ｘ′は、酸素若しくは硫黄原子又はＣ（Ｈ）q基（ここで、ｑは、０、１又は２である）を表し、
Ｙ′は、Ｃ（Ｈ）q（ここで、ｑは、０、１又は２である）又はＮＲ0基（ここで、Ｒ0は、前記と同義である）を表し、
Ｚ′は、Ｃ（Ｈ）q（ここで、ｑは、０、１又は２である）又はＮＲ0基（ここで、Ｒ0は、前記と同義である）を表し、
Ｔ′は、酸素若しくは硫黄原子又はＣ（Ｈ）q基（ここで、ｑは、０、１又は２である）を表し（ただし、
Ｙ′又はＺ′が、ヘテロ原子を表すとき、ほかの３つの変数（それぞれ（Ｘ′、Ｚ′、Ｔ′）及び（Ｘ′、Ｙ′、Ｔ′））は、ヘテロ原子を表すことはないと理解される）、
記号....は、前記と同義であり、
Ｂ′は、ベンゼン核、ナフタレン核（Ｘ′、Ｙ′、Ｚ′及びＴ′が、同時にＣ（Ｈ）q基（ここで、ｑは、０、１又は２である）を表さないとき）又はピリジン核（Ｘ′及びＴ′が、同時にＣ（Ｈ）q基（ここで、ｑは、０、１又は２である）を表すとき）を表す〕で示される環系を表す〔ここで、Ｒは、Ｂ′環を置換し、そしてＲ′は、Ｘ′、Ｙ′、Ｚ′及びＴ′基を含む環を置換するか、又はＲ及びＲ′は、Ｂ′環を置換する〕か、
Ａは、式（IV）：
【化４】
2002514620.tif 000004
で示される環系〔式（IVa-d）：
【化５】
2002514620.tif 000005
（式中、ｎは、０≦ｎ≦３となる整数であり、
Ｗは、酸素、硫黄若しくは窒素原子、又は〔Ｃ（Ｈ）q〕p（ここで、ｑは、０、１又は２であり、そしてｐは、１又は２である）若しくはＮＲ0基（ここで、Ｒ0は、前記と同義である）を表し、
記号....は、前記と同義である）で示される環系を表す〕を表す〔ここで、Ｒ′は、下記式：
【化６】
2002514620.tif 000006
で示される環を置換し、そしてＲは、他の２つの環の一方又は他方を置換する〕か、又は
Ａは、ビフェニル基を表す〔ここで、Ｒは、ベンゼン環の一方を置換し、そしてＲ′は、他方を置換するか、又はＲ及びＲ′は、同じベンゼン環を置換する〕が、ここで、
式（II）、（III）及び（IV）の環系並びにビフェニル基は、非置換であっても、又はＲa、ＯＲa、ＣＯＲa、ＣＯＯＲa、ＯＣＯＲa、ＯＳＯ2ＣＦ3及びハロゲン原子から選択される、同じであっても異なっていてもよい、１〜６個のラジカルにより（置換基Ｒ及びＲ′に加えて）置換されていてもよい〔ここで、Ｒaは、水素原子、非置換若しくは置換の直鎖若しくは分岐の（Ｃ1−Ｃ6）アルキル基、非置換若しくは置換の直鎖若しくは分岐の（Ｃ2−Ｃ6）アルケニル基、非置換若しくは置換の直鎖若しくは分岐の（Ｃ2−Ｃ6）アルキニル基、直鎖若しくは分岐の（Ｃ1−Ｃ6）ポリハロアルキル基、非置換若しくは置換の（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキル基、非置換若しくは置換の（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキル−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル基（ここで、アルキル基は、直鎖又は分岐である）、非置換若しくは置換の（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルケニル基、非置換若しくは置換の（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルケニル−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル基（ここで、アルキル基は、直鎖又は分岐である）、アリール基、アリール−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル基（ここで、アルキル残基は、直鎖又は分岐である）、アリール−（Ｃ1−Ｃ6）アルケニル基（ここで、アルケニル残基は、直鎖又は分岐である）、ヘテロアリール基、ヘテロアリール−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル基（ここで、アルキル残基は、直鎖又は分岐である）、ヘテロアリール−（Ｃ1−Ｃ6）アルケニル基（ここで、アルケニル残基は、直鎖又は分岐である）、非置換若しくは置換の直鎖若しくは分岐の（Ｃ1−Ｃ6）ヘテロシクロアルキル基、非置換若しくは置換のヘテロシクロアルケニル基、置換若しくは非置換のヘテロシクロアルキル−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル基（ここで、アルキル残基は、直鎖又は分岐である）、又は置換若しくは非置換のヘテロシクロアルケニル−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル基（ここで、アルキル残基は、直鎖又は分岐である）を表す〕と理解され；
Ｒは、式（Ｖ）：
【化７】
2002514620.tif 000007
〔式中、Ｑは、硫黄又は酸素原子を表し、
Ｒ1は、−ＮＲ′aＲ″a又はＯＲ1a基（ここで、Ｒ′a及びＲ″aは、同じであっても異なっていてもよく、Ｒaの任意の基をとってもよく、また、これらを結合している窒素原子と一緒に、この窒素原子に加えて、酸素、硫黄及び窒素から選択される１〜３個のヘテロ原子を含んでもよい、５員〜１０員環基を形成してもよく、そしてＲ1aは、水素原子を除いてＲaの任意の基をとってもよい）を表す〕の基を表すか、
Ｒは、式（VI）：
【化８】
2002514620.tif 000008
〔式中、
Ｒ2は、前記と同義の基Ｒaを表し、
Ｒ3は、ＣＯＲ′a、ＣＳＲ′a、ＣＯＮＲ′aＲ″a、ＣＳＮＲ′aＲ″a、ＣＯＯＲ′a、ＣＳＯＲ′a又はＳ（Ｏ）vＲ′a基（ここで、Ｒ′a及びＲ″aは、同じであっても異なっていてもよく、前記と同義であり、また、それらを結合している窒素原子と一緒に、前記と同義の環基を形成し得、そしてｖは、１又は２である）を表す〕の基を表すか、
Ｒは、式（VII）：
【化９】
2002514620.tif 000009
〔式中、
ｖは、前記と同義であり、そして
Ｒ4は、ＮＲ′aＲ″a、ＮＲaＣＯＲ′a、ＮＲaＣＳＲ′a、ＮＲaＣＯＮＲ′aＲ″a、ＮＲaＣＳＮＲ′aＲ″a又はＮＲaＣＯＯＲ′a基（ここで、Ｒa、Ｒ′a及びＲ″aは、前記と同義である）を表す〕の基を表すか、又は
Ｒは、Ａが、式（II）若しくは（III）の環系又はビフェニル基を表すとき、Ｒを結合している環状構造Ａの２個の隣接炭素原子と一緒に、式（VIII）：
【化１０】
2002514620.tif 000010
〔式中、Ｅは、下記式：
【化１１】
2002514620.tif 000011
（式中、ｒ、Ｑ、Ｒa、Ｒ′a及びｖは、前記と同義である）で示される基を表す〕で示される環を形成するが、この形成される環は、５〜７個の原子を含み、そして該環は、窒素、硫黄及び酸素から選択される１〜３個のヘテロ原子、並びに１個以上の不飽和を含むことが可能であり、かつ場合により、Ｒa、ＯＲa、ＣＯＲa、ＣＯＯＲa、ＯＣＯＲa、ＮＲ′aＲ″a、ＮＲaＣＯＲ′a、ＣＯＮＲ′aＲ″a、シアノ、オキソ、ＳＲa、Ｓ（Ｏ）Ｒa、ＳＯ2Ｒa、ＣＳＲa、ＮＲaＣＳＲ′a、ＣＳＮＲ′aＲ″a、ＮＲaＣＯＮＲ′aＲ″a、ＮＲaＣＳＮＲ′aＲ″a及びハロゲン原子から選択される、同じであっても異なっていてもよい、１個以上のラジカル（ここで、Ｒa、Ｒ′a及びＲ″aは、同じであっても異なっていてもよく、前記と同義であり、そしてまたＲ′a及びＲ″aは、これらを結合している窒素原子と一緒に、前記と同義の環状基を形成してもよい）により置換されており、そして
Ｒ′は、式（IX）：
【化１２】
2002514620.tif 000012
〔式中、Ｇは、場合により、Ｒa、ＯＲa、ＣＯＯＲa、ＣＯＲa（ここで、Ｒaは、前記と同義である）及びハロゲン原子から選択される、同じであっても異なっていてもよい、１個以上のラジカルにより置換されている、アルキレン鎖−（ＣＨ2）t−（ここで、ｔは、Ａが三環構造を表すとき、０≦ｔ≦４となる整数であり、Ａが二環構造を表すとき、１≦ｔ≦４となる整数である）を表し、そして
Ｒ5は、下記式：
【化１３】
2002514620.tif 000013
（式中、Ｑ、Ｒa、Ｒ′a及びＲ″a（同じであっても異なっていてもよい）は、前記と同義であり、そしてＲ′a及びＲ″aは、これらを結合している窒素原子と一緒に、前記と同義の環状基を形成することが可能である）で示される基を表す〕で示される基を表すが、ここで、
「ヘテロシクロアルキル」とは、窒素、酸素及び硫黄から選択される１〜３個のヘテロ原子を含み、５〜１０個の原子を含む、任意の飽和単環又は多環基を意味するものであり、
「ヘテロシクロアルケニル」とは、１個以上の不飽和を含み、窒素、酸素及び硫黄から選択される１〜３個のヘテロ原子を含んでもよい、５〜１０個の原子を含む、任意の非芳香族単環又は多環基を意味するものであり、
「アルキル」、「アルケニル」及び「アルキニル」という表現に関連して使用される「置換」という用語は、問題の基が、ヒドロキシ、直鎖又は分岐の（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、直鎖又は分岐の（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、直鎖又は分岐の（Ｃ1−Ｃ6）ポリハロアルキル、アミノ及びハロゲン原子から選択される、同じであっても異なっていてもよい、１個以上のラジカルにより置換されていることを示し、
「シクロアルキル」、「シクロアルキルアルキル」、「シクロアルケニル」、「シクロアルケニルアルキル」、「ヘテロシクロアルキル」、「ヘテロシクロアルケニル」、「ヘテロシクロアルキルアルキル」及び「ヘテロシクロアルケニルアルキル」という表現に関連して使用される「置換」という用語は、問題の基の環状残基が、ヒドロキシ、直鎖又は分岐の（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、直鎖又は分岐の（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、直鎖又は分岐の（Ｃ1−Ｃ6）ポリハロアルキル、アミノ及びハロゲン原子から選択される、同じであっても異なっていてもよい、１個以上のラジカルにより置換されていることを示し、
「アリール」とは、６〜２２個の炭素原子を含む任意の芳香族単環又は多環基、更にはビフェニル基を意味するものであり、
「ヘテロアリール」とは、窒素、酸素及び硫黄から選択される１〜３個のヘテロ原子を含む、５〜１０個の原子を含む、任意の芳香族単環又は多環基を意味するものであると理解されるが、ここで
「アリール」及び「ヘテロアリール」基は、ヒドロキシ、直鎖又は分岐の（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、直鎖又は分岐の（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、直鎖又は分岐の（Ｃ1−Ｃ6）ポリハロアルキル、シアノ、カルボキシ、ニトロ、アミノ及びハロゲン原子から選択される、同じであっても異なっていてもよい、１個以上のラジカルにより置換されていることが可能であり、ここで、
Ａがインドール核を表すとき、２位においていかなる置換基も存在せず、
Ａがインドール核を表し、Ｒが−ＮＨＣＯＲ′a、−ＮＨＣＯＯＲ′a又はＮＨＣＯＮＲ′aＲ″a基を表すとき、Ｇ−Ｒ5は、−（ＣＨ2）2−ＮＨＣＯＲb基（ここで、Ｒbは、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル又はＣＦ3基を表す）を表すことはなく、
Ａがベンゾフラン又はベンゾチオフェン核を表すとき、２位にいかなるＣＯＰｈ基（ここで、Ｐｈは置換されているか、又は非置換である)も存在せず、
Ａがベンゾフラン又はベンゾチオフェン核を表すとき、Ｒは、−ＮＲaＣＯＲc、−ＮＨＳＯ2Ｒc、−ＮＨＣＯＣＨ2Ｒc又はＮＨＣＯＮＨＲc基（ここで、Ｒcは、複素環又はアリール基を表す）を表すことはなく、
Ａがテトラヒドロナフタレン基を表すとき、Ｒ5は、基ＣＯＮＲ′aＲ″aを表すことはなく、
Ａが炭化水素環系を表し、Ｒ5が基ＮＨＣＯＲ′aを表すとき、Ｒは、基ＣＯＯＲ′aを表すことはなく、
式（Ｉ）の化合物は、以下：
Ｎ−｛８−〔（アセチルアミノ）メチル〕−２−ナフチル｝−２−メチルプロパンアミド、
Ｎ−（２−｛５−〔（４−エトキシアニリノ）スルホニル〕−１Ｈ−インドール−３−イル｝エチル）アセトアミド、
８−〔（アセチルアミノ）メチル〕−Ｎ−イソプロピル−２−ナフトアミドを表すことはないと理解される｝で示される化合物、そのエナンチオマー及びジアステレオ異性体、並びに薬剤学的に許容しうる酸又は塩基とのその付加塩。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】請求項４８
【補正方法】変更
【補正の内容】
【請求項４８】  Ａが、ナフタレン、ジヒドロナフタレン又はテトラヒドロナフタレン核〔これらは、場合により（置換基Ｒ及びＲ′に加えて）３位で置換されており、７位で下記の式：
【化２７】
2002514620.tif 000014
（式中、Ｒaは、請求項１と同義であり、alkは、アルキル基を表す）の基により置換されており、そして１位で−（ＣＨ2）t−ＮＨＣＯＲ′a又は−（ＣＨ2）t−ＣＯＮＨＲ′a基（ここで、ｔは、２又は３であり、そしてＲ′aは、請求項１と同義である）により置換されている〕を表す、請求項１記載の式（Ｉ）の化合物、そのエナンチオマー及びジアステレオ異性体、並びに薬剤学的に許容しうる酸又は塩基とのその付加塩。
【手続補正３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】請求項４９
【補正方法】変更
【補正の内容】
【請求項４９】  Ａが、ベンゾフラン又はジヒドロベンゾフラン核〔これらは、場合により（置換基Ｒ及びＲ′に加えて）２位で置換されており、５位で下記の式：
【化２８】
2002514620.tif 000015
（式中、Ｒaは、請求項１と同義であり、alkは、アルキル基を表す）の基により置換されており、そして３位で−（ＣＨ2）t−ＮＨＣＯＲ′a又は−（ＣＨ2）t−ＣＯＮＨＲ′a基（ここで、ｔは、２又は３であり、そしてＲ′aは、請求項１と同義である）により置換されている〕を表す、請求項１記載の式（Ｉ）の化合物、そのエナンチオマー及びジアステレオ異性体、並びに薬剤学的に許容しうる酸又は塩基とのその付加塩。
【手続補正４】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】請求項５０
【補正方法】変更
【補正の内容】
【請求項５０】  Ａが、ベンゾチオフェン又はジヒドロベンゾチオフェン核〔これらは、場合により（置換基Ｒ及びＲ′に加えて）２位で置換されており、５位で下記の式：
【化２９】
2002514620.tif 000016
（式中、Ｒaは、請求項１と同義であり、alkは、アルキル基を表す）の基により置換されており、そして３位で−（ＣＨ2）t−ＮＨＣＯＲ′a又は−（ＣＨ2）t−ＣＯＮＨＲ′a基（ここで、ｔは、２又は３であり、そしてＲ′aは、請求項１と同義である）により置換されている〕を表す、請求項１記載の式（Ｉ）の化合物、そのエナンチオマー及びジアステレオ異性体、並びに薬剤学的に許容しうる酸又は塩基とのその付加塩。
【手続補正５】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】請求項５１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【請求項５１】  Ａが、インドール又はインドリン核〔これらは、場合により（置換基Ｒ及びＲ′に加えて）２位で置換されており、５位で下記の式：
【化３０】
2002514620.tif 000017
（式中、Ｒaは、請求項１と同義であり、alkは、アルキル基を表す）の基により置換されており、そして３位で−（ＣＨ2）t−ＮＨＣＯＲ′a又は−（ＣＨ2）t−ＣＯＮＨＲ′a基（ここで、ｔは、２又は３であり、そしてＲ′aは、請求項１と同義である）により置換されている〕を表す、請求項１記載の式（Ｉ）の化合物、そのエナンチオマー及びジアステレオ異性体、並びに薬剤学的に許容しうる酸又は塩基とのその付加塩。
【手続補正６】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】請求項５２
【補正方法】変更
【補正の内容】
【請求項５２】  Ａが、アザインドール核〔これらは、場合により（置換基Ｒ及びＲ′に加えて）２位で置換されており、５位で下記の式：
【化３１】
2002514620.tif 000018
（式中、Ｒaは、請求項１と同義であり、alkは、アルキル基を表す）の基により置換されており、そして３位で−（ＣＨ2）t−ＮＨＣＯＲ′a又は−（ＣＨ2）t−ＣＯＮＨＲ′a基（ここで、ｔは、２又は３であり、そしてＲ′aは、請求項１と同義である）により置換されている〕を表す、請求項１記載の式（Ｉ）の化合物、そのエナンチオマー及びジアステレオ異性体、並びに薬剤学的に許容しうる酸又は塩基とのその付加塩。
【手続補正７】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】請求項５４
【補正方法】変更
【補正の内容】
【請求項５４】  メチル  ３−〔２−（２−フロイルアミノ）エチル〕−１−ベンゾフラン−５−カルボキシラート、
メチル  ３−｛２−〔（シクロペンチルカルボニル）アミノ〕エチル｝−１−ベンゾフラン−５−カルボキシラート、
メチル  ３−｛２−〔（シクロプロピルカルボニル）アミノ〕エチル｝−１−ベンゾフラン−５−カルボキシラート、
メチル  ３−〔２−（３−ブテノイルアミノ）エチル〕−１−ベンゾフラン−５−カルボキシラート、
メチル  ３−〔２−（ベンゾイルアミノ）エチル〕−１−ベンゾフラン−５−カルボキシラート、又は
メチル  ３−〔２−（イソブチルアミノ）エチル〕−１−ベンゾフラン−５−カルボキシラートである、請求項１記載の式（Ｉ）の化合物、そのエナンチオマー及びジアステレオ異性体、並びに薬剤学的に許容しうる酸又は塩基とのその付加塩。
【手続補正８】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】請求項５７
【補正方法】変更
【補正の内容】
【請求項５７】  Ｎ−｛８−〔２−（〔２−フェニルアセチル〕アミノ）エチル〕−２−ナフチル｝ブタンアミド、
Ｎ−（８−｛２−〔（２−ブロモアセチル）アミノ〕エチル｝−２−ナフチル）−１−シクロヘキサンカルボキシアミド、
Ｎ−｛８−〔２−（ヘプタノイルアミノ）エチル〕−２，６−ジナフチル｝−２−ブテンアミド、又は
Ｎ−｛８−〔２−（アセチルアミノ）エチル〕−２−ナフチル｝アセトアミドである、請求項１記載の式（Ｉ）の化合物、そのエナンチオマー及びジアステレオ異性体、並びに薬剤学的に許容しうる酸又は塩基とのその付加塩。
【手続補正９】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】請求項５８
【補正方法】変更
【補正の内容】
【請求項５８】  Ｎ−エチル−８−｛２−〔（２−フェニルアセチル）アミノ〕エチル｝−２−ナフトアミド、
Ｎ，Ｎ−ジエチル−８−｛２−〔２−（シクロプロピルメチル）アミノ〕−２−オキソエチル｝−２−ナフトアミド、
Ｎ−フェニル−８−（２−｛メチル〔（プロピルアミノ）カルボニル〕アミノ｝エチル）−２−ナフトアミド、
Ｎ−ベンジル−１−｛２−〔（２，２，２−トリフルオロアセチル）アミノ〕エチル｝−２−ナフトアミド、又は
Ｎ−（２−｛７−〔（メチルアミノ）カルボニル〕−１−ナフチル｝エチル）−２−フルアミドである、請求項１記載の式（Ｉ）の化合物、そのエナンチオマー及びジアステレオ異性体、並びに薬剤学的に許容しうる酸又は塩基とのその付加塩。
【手続補正１０】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】請求項５９
【補正方法】変更
【補正の内容】
【請求項５９】  Ｎ−｛２−〔７−（アミノスルホニル）−１−ナフチル〕エチル｝アセトアミド、
Ｎ−（２−｛７−〔（メチルアミノ）スルホニル〕−１−ナフチル｝エチル）アセトアミド、
Ｎ−（２−｛７−〔（メチルアミノ）スルホニル〕−１−ナフチル｝エチル）−２−フルアミド、
Ｎ−（２−｛７−〔（エチルアミノ）スルホニル〕−１−ナフチル｝エチル）ベンズアミド、又は
Ｎ−（２−｛７−〔（メチルアミノ）スルホニル〕−１−ナフチル｝エチルシクロプロパンカルボキシアミドである、請求項１記載の式（Ｉ）の化合物、そのエナンチオマー及びジアステレオ異性体、並びに薬剤学的に許容しうる酸又は塩基とのその付加塩。
【手続補正１１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】請求項６１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【請求項６１】  メチル  Ｎ−｛３−〔２−（アセチルアミノ）エチル〕ベンゾ〔ｂ〕フラン−５−イル｝カルバマート、
メチル  ３−｛２−〔（シクロプロピルカルボニル）アミノ〕エチル｝−１−ベンゾフラン−５−イル−カルバマート、
tert−ブチル  ３−〔２−（アセチルアミノ)エチル〕−１−ベンゾフラン−５−イル−カルバマート、
tert−ブチル  ３−〔２−（アセチルアミノ)エチル〕−１−ベンゾフラン−５−イル−（メチル）カルバマート、
メチル  ３−〔２−（ベンゾイルアミノ)エチル〕−１−ベンゾフラン−５−イル−カルバマート、
メチル  ３−〔２−（イソブチリルアミノ)エチル〕−１−ベンゾフラン−５−イル−カルバマート、
メチル  ３−〔２−（２−フロイルアミノ)エチル〕−１−ベンゾフラン−５−イル−カルバマート、又は
メチル  ３−｛２−〔（シクロペンチルカルボニル)アミノ〕エチル｝−１−ベンゾフラン−５−イル−カルバマートである、請求項１記載の式（Ｉ）の化合物、そのエナンチオマー及びジアステレオ異性体、並びに薬剤学的に許容しうる酸又は塩基とのその付加塩。
【手続補正１２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】請求項６２
【補正方法】変更
【補正の内容】
【請求項６２】  メチル  ５−〔（アセチルアミノ）メチル〕−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−６−イル−カルバマートである、請求項１記載の式（Ｉ）の化合物、そのエナンチオマー及びジアステレオ異性体、並びに薬剤学的に許容しうる酸又は塩基とのその付加塩。
【手続補正１３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】請求項６３
【補正方法】変更
【補正の内容】
【請求項６３】  メチル  ３−〔（アセチルアミノ）メチル〕−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−６−イル−カルバマートである、請求項１記載の式（Ｉ）の化合物、そのエナンチオマー及びジアステレオ異性体、並びに薬剤学的に許容しうる酸又は塩基とのその付加塩。
【手続補正１４】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】請求項６４
【補正方法】変更
【補正の内容】
【請求項６４】  エチル  ３−〔２−（アセチルアミノ）エチル〕−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−５−イル−カルバマートである、請求項１記載の式（Ｉ）の化合物、そのエナンチオマー及びジアステレオ異性体、並びに薬剤学的に許容しうる酸又は塩基とのその付加塩。
【手続補正１５】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】請求項６５
【補正方法】変更
【補正の内容】
【請求項６５】  メチル  ３−〔２−（アセチルアミノ）エチル〕−１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル−カルバマート、
メチル  ３−〔２−（２−フロイルアミノ）エチル〕−１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル−カルバマート、
メチル  ３−〔２−（ベンゾイルアミノ）エチル〕−１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル−カルバマート、又は
メチル  ３−｛２−〔（シクロプロピルカルボニル）アミノ〕エチル｝−１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル−カルバマートである、請求項１記載の式（Ｉ）の化合物、そのエナンチオマー及びジアステレオ異性体、並びに薬剤学的に許容しうる酸又は塩基とのその付加塩。
【手続補正１６】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】請求項６６
【補正方法】変更
【補正の内容】
【請求項６６】  エチル  Ｎ−（８−｛２−〔（２−ブロモアセチル）アミノ〕エチル｝−２−ナフチル）カルバマート、
メチル  Ｎ−｛８−〔２−（アセチルアミノ）エチル〕−６−フェニル−２−ナフチル｝カルバマート、
ヘキシル  Ｎ−｛８−〔２−（アセチルアミノ）エチル〕−５，６，７，８−テトラヒドロ−２−ナフチル｝カルバマート、又は
メチル  ８−〔２−（アセチルアミノ）エチル〕−２−ナフチル−カルバマートである、請求項１記載の式（Ｉ）の化合物、そのエナンチオマー及びジアステレオ異性体、並びに薬剤学的に許容しうる酸又は塩基とのその付加塩。
【手続補正１７】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】請求項６７
【補正方法】変更
【補正の内容】
【請求項６７】  式（Ｉ）の化合物の製造方法であって、出発物質として式（Ｘ）：
【化３２】
2002514620.tif 000019
（式中、Ａ及びＲ′は、前記と同義である）で示される化合物を使用して、これを、ＨＢｒ、ＡｌＣｌ3、ＡｌＢｒ3、ＢＢｒ3のような慣用剤、又は例えばＡｌＣｌ3／ＰｈＣＨ2ＳＨ、若しくはＢＢｒ3／Ｍｅ2Ｓのようなルイス酸／求核試薬の２成分系を使用して脱メチル化に付すことにより、式（XI）：
【化３３】
2002514620.tif 000020
（式中、Ａ及びＲ′は、前記と同義である）で示される化合物を得て、
これを、ＰＯＣｌ3、ＰＣｌ5、Ｐｈ3ＰＢｒ2、ＰｈＰＣｌ4、ＨＢｒ又はＨＩのような試薬の作用により、式（XII）：
【化３４】
2002514620.tif 000021
（式中、Ａ及びＲ′は、前記と同義であり、そしてＨａｌは、ハロゲン原子を表す）（ここで、式（XII）の化合物は、例えば塩素化化合物をジメチルホルムアミド中にＫＦで処理して、対応するフッ素化化合物を得るか、または臭素化化合物を銅塩の存在下にＫＩで処理して、対応するヨウ化化合物を得るような交換反応により得ることができる）の対応するハロゲン化化合物に変換し、
これを、一酸化炭素及びＢｕ3ＳｎＨで処理し（この反応はパラジウム（０）で触媒される）、式（XIII）：
【化３５】
2002514620.tif 000022
（式中、Ａ及びＲ′は、前記と同義である）の対応するアルデヒドを得て、
式（XIII）の化合物は、あるいは式（XII）のハロゲン化化合物から出発して通常のリチエイション法により、又は対応するビニル化合物（式（XII）の化合物から出発して、ビニルトリブチル錫及びテトラキスパラジウムの作用により得られる）を経てオゾン分解に付して、又は更に、核Ａを、例えばビルースマイヤー反応に従って直接ホルミル化することにより得られ、
式(XIII）の化合物を、酸化剤に付して式（XIV)：
【化３６】
2002514620.tif 000023
（式中、Ａ及びＲ′は、前記と同義である）の化合物を得て、これを、
*酸触媒の存在下に式：Ｒ1aＯＨ（式中、Ｒ1aは、前記と同義である）のアルコールの作用に付して、式（Ｉ）の化合物の特定の場合である式（I/a）：
【化３７】
2002514620.tif 000024
（式中、Ａ、Ｒ1a及びＲ′は、前記と同義である）の化合物を得て、
これを、例えばローソン試薬のようなチオ化剤に付して、式（Ｉ）の化合物の特定の場合である式（I/b）：
【化３８】
2002514620.tif 000025
（式中、Ａ、Ｒ1a及びＲ′は、前記と同義である）の化合物を得てもよいか、又は
*塩化チオニル及びアジド、次に酸の作用の後、式（XV）：
【化３９】
2002514620.tif 000026
（式中、Ａ及びＲ′は、前記と同義である）の化合物に変換し、これと
−塩化アシルＣｌＣＯＲa又は対応する無水物（混合又は対称）（ここで、Ｒaは前記と同義である）を縮合して、式（Ｉ）の化合物の特定の場合である式（I/c）：
【化４０】
2002514620.tif 000027
（式中、Ｒa、Ａ及びＲ′は、前記と同義である）の化合物を得て、
これを、式（XVI)：
【化４１】
2002514620.tif 000028
（式中、Ｒ1aは、前記と同義であり、そしてＪは、離脱基、例えばハロゲン原子又はトシル基を表す）の化合物の作用に付して、式（Ｉ）の化合物の特定の場合である式（I/d）：
【化４２】
2002514620.tif 000029
（式中、Ｒa、Ｒ1a、Ａ及びＲ′は、前記と同義である）の化合物を得てよく、
式（I/c）及び（I/d）の化合物は、式（Ｉ）の化合物の特定の場合である式（I/e）：
【化４３】
2002514620.tif 000030
（式中、Ｒa、Ｒ′a、Ａ及びＲ′は、前記と同義である）の化合物を構成し、
式（I/e）の化合物を、例えばローソン試薬のようなチオ化剤に付して、式（Ｉ）の化合物の特定の場合である式（I/f）：
【化４４】
2002514620.tif 000031
（式中、Ｒa、Ｒ′a、Ａ及びＲ′は、前記と同義である）の化合物を得てよいか、又は
−式（XVII）：
【化４５】
2002514620.tif 000032
（式中、Ｑ及びＲ′aは、前記と同義である）の化合物を縮合して、式（Ｉ）の化合物の特定の場合である式（I/g）：
【化４６】
2002514620.tif 000033
（式中、Ｒ′a、Ｑ、Ａ及びＲ′は、前記と同義である）の化合物を得て、
これを式（XVI）の化合物の作用に付して、式（Ｉ）の化合物の特定の場合である式（I/h）：
【化４７】
2002514620.tif 000034
（式中、Ｑ、Ｒ1a、Ａ及びＲ′は、前記と同義であり、そしてＲ2a及びＲ′2a（同一又は異なってよい）は、水素を除いて、Ｒaの任意の基を取り得るが、これらを結合している窒素原子と一緒になって、環状構造を形成することはない）の化合物を得てよいか、又は
−式（XVIII):
【化４８】
2002514620.tif 000035
（式中、Ｒ′aは、前記と同義である）の化合物、又は対応する無水物（Ｒ′aＯＣＯ)2Ｏを縮合して、式（Ｉ）の化合物の特定の場合である式（I/i）：
【化４９】
2002514620.tif 000036
（式中、Ｒ′a、Ａ及びＲ′は、前記と同義である）の化合物を得て、
これを、式（XVI）の化合物の作用及び/又はチオ化剤の作用に付して、式（Ｉ）の化合物の特定の場合である式（I/j）：
【化５０】
2002514620.tif 000037
（式中、Ｒa、Ｒ′a、Ｑ、Ａ及びＲ′は前記と同義である）の化合物を得てよいか、又は
−式（XIX）：
【化５１】
2002514620.tif 000038
（式中、Ｒaは、前記と同義である）の化合物を縮合し、場合により、続いて式（XVI)の化合物の作用により、式（Ｉ）の化合物の特定の場合である式（I/k）：
【化５２】
2002514620.tif 000039
（式中、Ｒa、Ａ及びＲ′は前記と同義である）の化合物を得るか、或いは
式（XI)の化合物を、ベンジルチオール及びトリフルオロメタンスルホン酸の作用により、式（XX)：
【化５３】
2002514620.tif 000040
（式中、Ａ及びＲ′は、前記と同義である）の対応するベンジルチオ化合物に変換し、
これをヨードソベンゼン及び塩酸の存在下に置いて、式（XXI）：
【化５４】
2002514620.tif 000041
（式中、Ａ及びＲ′は、前記と同義である）の化合物を得て、
これと、アミンＲ′aＲ″aＮＨ（ここで、Ｒ′a及びＲ″aは、前記と同義である）を縮合して、式（Ｉ）の化合物の特定の場合である式（I/l）：
【化５５】
2002514620.tif 000042
（式中、Ｒ′a、Ｒ″a、Ａ及びＲ′は、前記と同義である）の化合物を得て、
式（I/l）の化合物の特定の場合である式（I/la）：
【化５６】
2002514620.tif 000043
（式中、Ａ及びＲ′は、前記と同義である）の化合物を、
・塩化アシルＣｌＣＯＲ′aの作用、場合により、続いて式（XVI)の化合物及び/又はローソン試薬の作用に付して、
式（Ｉ）の化合物の特定の場合である式（I/m）：
【化５７】
2002514620.tif 000044
（式中、Ｒa、Ｒ′a、Ｑ、Ａ及びＲ′は、前記と同義である）の化合物を得るか、
・式（XVII）の化合物の作用、場合により、続いて式（XVI)の化合物の作用に付して、式（Ｉ）の化合物の特定の場合である式（I/n）：
【化５８】
2002514620.tif 000045
（式中、Ｒa、Ｒ′a、Ｒ″a、Ｑ、Ａ及びＲ′は、前記と同義である）の化合物を得るか、又は
・式（XVIII）の化合物の作用、場合により、続いて式（XVI)の化合物の作用に付して、式（Ｉ）の化合物の特定の場合である式（I/o）：
【化５９】
2002514620.tif 000046
（式中、Ｒa、Ｒ′a、Ａ及びＲ′は、前記と同義である）の化合物を得ることが可能であるが、
これらの化合物（I/a）〜（I/o）は、慣用の分離技術に従って、精製することができ、所望ならば、薬剤学的に許容しうる酸又は塩基とのその付加塩に変換し、場合により、慣用の分離技術に従って、異性体に分離することを特徴とする方法。
【手続補正１８】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】請求項６８
【補正方法】変更
【補正の内容】
【請求項６８】  式（Ｉ）の化合物の製造方法であり、式（XXII）：
【化６０】
2002514620.tif 000047
〔式中、Ｒ及び記号....は、前記と同義であり、Ｙ″は、Ｃ（Ｈ）q基（ここで、ｑは、０、１又は２である）又は結合を表し、そしてＸ″は、酸素、窒素若しくは硫黄原子又はＣ（Ｈ）q（ここで、ｑは、０、１又は２である）若しくはＮＲo基（ここで、Ｒoは、前記と同義である）を表すが、ここで、Ｘ″が窒素原子又は基ＮＲoの場合、Ｙ″は結合を表すことが理解される〕の化合物を出発物質として使用して、それをウィッティッヒ反応、次に還元に付して、式（XXIII）：
【化６１】
2002514620.tif 000048
（式中、Ｒ、Ｘ″、Ｙ″、Ｇ及び記号....は、前記と同義である）の化合物を得て、
これを、酸化して式（XXIV)：
【化６２】
2002514620.tif 000049
（式中、Ｒ1、Ｘ″、Ｙ″、Ｇ及び記号....は、前記と同義である）の化合物を得て、
これを、
*酸若しくは塩基媒体中で加水分解し、酸塩化物形態に活性化した後又はカップリング剤の存在下に、アミンＨＮＲ′aＲ″a（ここで、Ｒ′a及びＲ″aは、前記と同義である）の作用に付して、式（Ｉ）の化合物の特定の場合である式（I/p）：
【化６３】
2002514620.tif 000050
（式中、Ｒ、Ｘ″、Ｙ″、Ｇ、Ｒ′a、Ｒ″a及び記号....は、前記と同義である）の化合物を得て、
これを、ローソン試薬のようなチオ化剤に付して、式（Ｉ）の化合物の特定の場合である式（I/q）：
【化６４】
2002514620.tif 000051
（式中、Ｒ、Ｘ″、Ｙ″、Ｇ、Ｒ′a、Ｒ″a及び記号....は、前記と同義である）の化合物を得てよいか、又は
*酸若しくは塩基媒体中で加水分解し、次に対応するアジドに変換して、クルチウス転位及び加水分解に付した後、式（XXV)：
【化６５】
2002514620.tif 000052
（式中、Ｒ、Ｘ″、Ｙ″及びＧは、前記と同義である）の化合物を得、
これを、
−塩化アシルＣｌＣＯＲ′a又は対応する無水物（混合又は対称）（ここで、Ｒ′aは、前記と同義である）と反応させ、場合により、続いて式（XVI)の化合物の作用及び/又はチオ化剤の作用により、式（Ｉ）の化合物の特定の場合である式（I/r）：
【化６６】
2002514620.tif 000053
（式中、Ｒ、Ｘ″、Ｙ″、Ｇ、Ｒa、Ｒ′a、Ｑ及び記号....は、前記と同義である）の化合物を得るか、又は
−式（XVII）の化合物と反応させ、場合により、続いて式（XVI）の化合物の作用により、式（Ｉ）の化合物の特定の場合である式（I/s）：
【化６７】
2002514620.tif 000054
（式中、Ｒ、Ｘ″、Ｙ″、Ｇ、Ｒa、Ｒ′a、Ｒ″a、Ｑ及び記号....は、前記と同義である）の化合物を得るが、
これらの化合物（I/p）〜（I/s）は、慣用の分離技術に従って、精製することができ、所望ならば、薬剤学的に許容しうる酸又は塩基とのその付加塩に変換し、場合により、慣用の分離技術に従って、異性体に分離することを特徴とする方法。
【手続補正１９】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】請求項６９
【補正方法】変更
【補正の内容】
【請求項６９】  式（Ｉ/a）〜（Ｉ/s）の化合物を出発物質として使用し、記述される慣用の方法に従って、これらを環化することを特徴とする、Ｒが、請求項１と同義の式（VIII）の環を表す、請求項１記載の式（Ｉ）の化合物の製造方法。
【手続補正２０】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】請求項７０
【補正方法】変更
【補正の内容】
【請求項７０】  請求項１〜６６のいずれか１項記載の式（Ｉ）の化合物又は薬剤学的に許容しうる酸若しくは塩基とのその付加塩を、１つ以上の薬剤学的に許容しうる賦形剤と組合せて含む、薬剤組成物。