【手続補正書】
【提出日】平成17年6月10日(2005.6.10)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
生物学的に活性な薬剤であって、該薬剤は、以下の式：
【化１】
2005501012.tif 000001
の化合物、またはＲ１が水素の場合、該化合物の薬学的に受容可能な塩であって、ここで、
ｎは、１または２であり；
ｍは、０または１であり；
ｑは、０または１であり；
ｔは、０または１であり；
Ｒ５は、１〜３個の炭素原子を有するアルキルであり；
Ｒ９は、水素、ハロ、または１〜３個の炭素原子を有するアルコキシであり；
Ａは、非置換フェニルであるか、または、以下：ハロ、１もしくは２個の炭素原子を有するアルキル、ペルフルオロメチル、１もしくは２個の炭素原子を有するアルコキシ、およびペルフルオロメトキシから選択される、１もしくは２個の基で置換されたフェニルであるか；あるいは、３〜６個の環炭素原子を有するシクロアルキルであって、該シクロアルキルは、非置換であるか、または１もしくは２個の環炭素原子が、独立して、メチルもしくはエチルで一置換されている、シクロアルキルであるか；あるいは、Ｎ、Ｓ、およびＯから選択される１もしくは２個の環へテロ原子を有する５もしくは６員のヘテロ芳香族環であって、該へテロ芳香族環が、式Ｉ’の化合物の残りの部分に環炭素により共有結合されている、ヘテロ芳香族環であり；そして
Ｘは−ＣＨ２−であり、Ｑは−ＯＲ１であり、そしてＲ１はエチルであるか；Ｘは−ＣＨ２ＣＲ１２ＣＲ１３−またはＣＨ２ＣＨ（ＮＨＡｃ）−であって、Ｒ１２およびＲ１３の各々が、独立して、水素またはメチルであり、ＱはＯＲ１であり、そしてＲ１は水素または１〜７個の炭素原子を有するアルキルであるか；あるいは、Ｘは−ＣＨ２ＣＨ２−であり、ＱはＮＲ１０Ｒ１１であって、Ｒ１０およびＲ１１の一方が水素、１〜３個の炭素原子を有するアルキルまたはヒドロキシであり、他方は水素または１〜３個の炭素原子を有するアルキルである、薬剤。
【請求項２】
請求項１に記載の生物学的に活性な薬剤であって、該薬剤が、以下の式：
【化２】
2005501012.tif 000002
の化合物、またはＲ１が水素の場合、該化合物の薬学的に受容可能な塩であって、ここで、
ｎは、１または２であり；
ｍは、０または１であり；
ｑは、０または１であり；
ｔは、０または１であり；
Ｒ５は、１〜３個の炭素原子を有するアルキルであり；
Ａは、非置換フェニルであるか、または、以下：
ハロ、１もしくは２個の炭素原子を有するアルキル、ペルフルオロメチル、１もしくは２個の炭素原子を有するアルコキシ、およびペルフルオロメトキシから選択される、１もしくは２個の基で置換されたフェニルであるか；あるいは、３〜６個の環炭素原子を有するシクロアルキルであって、該シクロアルキルは、非置換であるか、または１もしくは２個の環炭素が、独立して、メチルもしくはエチルで一置換されている、シクロアルキルであるか；あるいは、Ｎ、Ｓ、およびＯから選択される１もしくは２個の環へテロ原子を有する５もしくは６員のヘテロ芳香族環であって、該へテロ芳香族環が、式Ｉの化合物の残りの部分に環炭素により共有結合されている、ヘテロ芳香族環であり；そして
Ｘは−ＣＨ２−であり、Ｒ１はエチルであるか；またはＸは−ＣＨ２ＣＨ２−もしくは−ＣＨ２ＣＨ（ＮＨＡｃ）−であり、Ｒ１は水素または１〜７個の炭素原子を有するアルキルである、薬剤。
【請求項３】
Ｒ１が水素またはエチルである、請求項２に記載の薬剤。
【請求項４】
ｑが０である、請求項２に記載の薬剤。
【請求項５】
Ｘが−ＣＨ２ＣＨ２−である、請求項２に記載の薬剤。
【請求項６】
Ａが、非置換フェニルであるか、または、以下：ハロ、１もしくは２個の炭素原子を有するアルキル、ペルフルオロメチル、１もしくは２個の炭素原子を有するアルコキシ、およびペルフルオロメトキシから選択される、１もしくは２個の基で置換されたフェニルである、請求項２に記載の薬剤。
【請求項７】
各ハロが、独立して、フルオロまたはクロロである、請求項６に記載の薬剤。
【請求項８】
フェニル環Ａ上の各ハロ置換基がフルオロである、請求項７に記載の薬剤。
【請求項９】
フェニル環Ａが、２個のフルオロ基で置換される、請求項８に記載の薬剤。
【請求項１０】
前記アルキルまたはアルコキシが、１個の炭素原子を有する、請求項６に記載の薬剤。
【請求項１１】
Ａが、３〜６個の環炭素原子を有するシクロアルキルであって、該シクロアルキルが非置換であるか、または１もしくは２個の環炭素が、独立して、メチルもしくはエチルにより一置換されている、請求項２に記載の薬剤。
【請求項１２】
前記シクロアルキルが非置換であるか、または式Ｉの化合物の残りの部分に共有結合された前記環炭素に隣接する１つもしくは両方の環炭素が、独立して、メチルもしくはエチルにより一置換されている、請求項１１に記載の薬剤。
【請求項１３】
Ａが非置換シクロプロピルである、請求項１２に記載の薬剤。
【請求項１４】
ｑが１であり、そしてＲ５がメチルである、請求項２に記載の薬剤。
【請求項１５】
請求項２に記載の生物学的に活性な薬剤であって、該薬剤が、以下の式：
【化３】
2005501012.tif 000003
の化合物、またはＲ１が水素の場合、該化合物の薬学的に受容可能な塩であって、ここで、
ｎは、１または２であり；
ｍは、０または１であり；
ｑは、０または１であり；
ｔは、０または１であり；
Ｒ２およびＲ３は、各々独立して、水素、ハロ、１もしくは２個の炭素原子を有するアルキル、ペルフルオロメチル、１もしくは２個の炭素原子を有するアルコキシ、およびペルフルオロメトキシから選択され；
Ｒ５は、１〜３個の炭素原子を有するアルキルであり；そして
Ｘは−ＣＨ２−であり、Ｒ１はエチルであるか；またはＸは−ＣＨ２ＣＨ２−もしくは−ＣＨ２ＣＨ（ＮＨＡｃ）−であり、Ｒ１は水素または１〜７個の炭素原子を有するアルキルである、薬剤。
【請求項１６】
Ｒ１が水素またはエチルである、請求項１５に記載の薬剤。
【請求項１７】
前記化合物が、４−［４−（２−（Ｎ−（２−フルオロベンジル）−Ｎ−メチルアミノ）エトキシ）フェニル）］−４−オキソ酪酸である、請求項１６に記載の薬剤。
【請求項１８】
前記化合物が、（２ＲＳ）２−（Ｎ−アセチル）−４−（４−（２，６−ジフルオロベンジルオキシ）フェニル）−４−オキソ酪酸である、請求項１６に記載の薬剤。
【請求項１９】
前記化合物が、４−（３−（４−トリフルオロメチルベンジルオキシ）フェニル）−４−オキソ酪酸である、請求項１６に記載の薬剤。
【請求項２０】
請求項１５に記載の生物学的に活性な薬剤であって、該薬剤が、以下の式：
【化４】
2005501012.tif 000004
の化合物、またはＲ１が水素の場合、該化合物の薬学的に受容可能な塩であって、ここで、
ｎは、１または２であり；
ｍは、０または１であり；
ｐは１であり、Ｒ１はエチルであるか；または、ｐは２であり、Ｒ１は水素もしくは１〜７個の炭素原子を有するアルキルであり；
Ｒ２およびＲ３は、各々独立して、水素、ハロ、１もしくは２個の炭素原子を有するアルキル、ペルフルオロメチル、１もしくは２個の炭素原子を有するアルコキシ、およびペルフルオロメトキシから選択される、薬剤。
【請求項２１】
Ｒ１が水素またはエチルである、請求項２０に記載の薬剤。
【請求項２２】
前記化合物が、４−［３−（２，６−（ジメトキシベンジルオキシ）フェニル）−４−オキソ酪酸である、請求項２１に記載の薬剤。
【請求項２３】
Ｒ２およびＲ３のうちの一方が水素またはハロであり、そして他方がハロである、請求項２０に記載の薬剤。
【請求項２４】
前記化合物が、４−（４−（３−フルオロベンジルオキシ）フェニル）−４−オキソ酪酸である、請求項２３に記載の薬剤。
【請求項２５】
前記化合物が、４−（４−（４−フルオロベンジルオキシ）フェニル）−４−オキソ酪酸である、請求項２３に記載の薬剤。
【請求項２６】
前記化合物が、４−（４−（２−クロロベンジルオキシ）フェニル）−４−オキソ酪酸である、請求項２３に記載の薬剤。
【請求項２７】
Ｒ２がフルオロであり、そしてＲ３が水素である、請求項２３に記載の薬剤。
【請求項２８】
前記化合物が、４−（４−（２−フルオロベンジルオキシ）フェニル）−４−オキソ酪酸である、請求項２７に記載の薬剤。
【請求項２９】
前記化合物が、４−（４−（２−（２−フルオロフェニル）エトキシ）フェニル）−４−オキソ酪酸である、請求項２７に記載の薬剤。
【請求項３０】
前記化合物が、エチル４−（４−（２−フルオロベンジルオキシ）フェニル）−４−オキソブチレートである、請求項２７に記載の薬剤。
【請求項３１】
前記化合物が、エチル４−（３−（２−フルオロベンジルオキシ）フェニル）−４−オキソブチレートである、請求項２７に記載の薬剤。
【請求項３２】
Ｒ２がフルオロであり、そしてＲ３がフルオロである、請求項２１に記載の薬剤。
【請求項３３】
前記化合物が、４−（４−（２，５−ジフルオロベンジルオキシ）フェニル）−４−オキソ酪酸である、請求項３２に記載の薬剤。
【請求項３４】
前記化合物が、４−（４−（２，４−ジフルオロベンジルオキシ）フェニル）−４−オキソ酪酸である、請求項３２に記載の薬剤。
【請求項３５】
前記化合物が、エチル４−（４−（２，６−ジフルオロベンジルオキシ）フェニル）−３−オキソブチレートである、請求項３２に記載の薬剤。
【請求項３６】
Ｒ２がメチルである、請求項２１に記載の薬剤。
【請求項３７】
前記化合物が、４−（３−（２−フルオロ−６−メチルベンジルオキシ）フェニル）−４−オキソ酪酸である、請求項３６に記載の薬剤。
【請求項３８】
前記化合物が、エチル４−（３−（２，６−ジメチルベンジルオキシ）フェニル）−４−オキソブチレートである、請求項３６に記載の薬剤。
【請求項３９】
前記化合物が、４−（４−（２，６−ジメチルベンジルオキシ）フェニル）−４−オキソ酪酸である、請求項３６に記載の薬剤。
【請求項４０】
前記化合物が、４−（３−（（シクロブチル）−メトキシ）フェニル）−４−オキソ酪酸である、請求項２に記載の薬剤。
【請求項４１】
Ａが２，６−ジメチルフェニルであり；ｔが０であり、ｑが０であり、ｎが１であり、ｍが０であり、ｘが−ＣＨ２ＣＲ１２Ｒ１３−であり、Ｒ１２が水素であり、そしてＲ１３が水素である、請求項１に記載の薬剤。
【請求項４２】
前記化合物が、４−（３−（２，６−ジメチルベンジルオキシ）フェニル）−４−オキソ−２，２−ジメチル酪酸である、請求項４１に記載の薬剤。
【請求項４３】
前記化合物が、４−［［４−（２，６−ジメチルベンジルオキシ）−３−メトキシ］フェニル］−４−オキソ酪酸である、請求項４１に記載の薬剤。
【請求項４４】
前記化合物が、４−（３−（２，６−ジメチルベンジルオキシ）フェニル）−４−オキソブタンカルボヒドロキサム酸である、請求項１に記載の薬剤。
【請求項４５】
前記化合物が、４−（３−（２，６−ジメチルベンジルオキシ）フェニル）−４−オキソブチルアミドである、請求項１に記載の薬剤。
【請求項４６】
請求項３２に記載の生物学的に活性な薬剤であって、該薬剤が、以下の式：
【化５】
2005501012.tif 000005
の化合物、またはＲ１が水素の場合、該化合物の薬学的に受容可能な塩であって、ここで、
ｎは、１または２であり；
ｍは、０であり；
Ｒ１は、Ｈまたは１〜７個の炭素原子を有するアルキルである、薬剤。
【請求項４７】
前記化合物が、４−（４−（２，６−ジフルオロベンジルオキシ）フェニル）−４−オキソ酪酸である、請求項４６に記載の薬剤。
【請求項４８】
前記化合物が、エチル４−（４−（２，６−ジフルオロベンジルオキシ）フェニル）−４−オキソブチレートである、請求項４６に記載の薬剤。
【請求項４９】
前記化合物が、４−（３−（２，６−ジフルオロベンジルオキシ）フェニル）−４−オキソ酪酸である、請求項４６に記載の薬剤。
【請求項５０】
前記化合物が、４−（２−（２，６−ジフルオロベンジルオキシ）フェニル）−４−オキソ酪酸である、請求項４６に記載の薬剤。
【請求項５１】
Ｒ２およびＲ３のうちの一方がメチル、メトキシ、またはペルフルオロメチルであり、そして他方が水素またはメチルである、請求項２１に記載の薬剤。
【請求項５２】
Ｒ２がメチル、メトキシ、またはペルフルオロメチルであり、そしてＲ３が水素である、請求項５１に記載の薬剤。
【請求項５３】
前記化合物が、４−（４−（２−メチルオキシベンジルオキシ）フェニル）−４−オキソ酪酸である、請求項５２に記載の薬剤。
【請求項５４】
前記化合物が、４−（４−（２−メチルベンジルオキシ）フェニル）−４−オキソ酪酸である、請求項５２に記載の薬剤。
【請求項５５】
前記化合物が、４−（３−（２−メチルベンジルオキシ）フェニル）−４−オキソ酪酸である、請求項５２に記載の薬剤。
【請求項５６】
前記化合物が、エチル４−（４−（２−メチルベンジルオキシ）フェニル）−４−オキソブチレートである、請求項５２に記載の薬剤。
【請求項５７】
前記化合物が、４−（４−（２−トリフルオロメチルベンジルオキシ）フェニル）−４−オキソ酪酸である、請求項５２に記載の薬剤。
【請求項５８】
Ｒ２がメチルであり、そしてＲ３がメチルである、請求項５１に記載の薬剤。
【請求項５９】
前記化合物が、４−（４−（２，５−ジメチルベンジルオキシ）フェニル）−４−オキソ酪酸である、請求項５８に記載の薬剤。
【請求項６０】
前記化合物が、４−（３−（２，６−ジメチルベンジルオキシ）フェニル）−４−オキソ酪酸である、請求項５８に記載の薬剤。
【請求項６１】
Ｒ２が水素であり、そしてＲ３が水素である、請求項２１に記載の薬剤。
【請求項６２】
前記化合物が、４−（４−（ベンジルオキシ）フェニル）−４−オキソ酪酸である、請求項６１に記載の薬剤。
【請求項６３】
請求項２に記載の生物学的に活性な薬剤であって、該薬剤が、以下の式：
【化６】
2005501012.tif 000006
の化合物、またはＲ１が水素の場合、該化合物の薬学的に受容可能な塩であって、ここで、
Ｒ１は、Ｈまたは１〜７個の炭素原子を有するアルキルである、薬剤。
【請求項６４】
Ｒ１が水素またはエチルである、請求項６３に記載の薬剤。
【請求項６５】
前記化合物が、４−（４−（（シクロプロピル）−メトキシ）フェニル）−４−オキソ酪酸である、請求項６４に記載の薬剤。
【請求項６６】
前記化合物が、４−（３−（（シクロプロピル）−メトキシ）フェニル）−４−オキソ酪酸である、請求項６４に記載の薬剤。
【請求項６７】
請求項２に記載の生物学的に活性な薬剤であって、該薬剤が、以下の式：
【化７】
2005501012.tif 000007
の化合物であって、ここで、
ｎは、１または２であり；
Ｒ１は、水素または１〜７個の炭素原子を有するアルキルであり；そして
Ｈｅｔは、Ｎ、Ｓ、およびＯから選択される１もしくは２個の環へテロ原子を有する５もしくは６員のヘテロ芳香族環であって、該へテロ芳香族環が、式ＩＣの化合物の残りの部分に環炭素により共有結合されている、薬剤。
【請求項６８】
Ｒ１が水素またはエチルである、請求項６７に記載の薬剤。
【請求項６９】
前記化合物が、４−（４−（（２−ピリジニル）−メトキシ）フェニル）−４−オキソ酪酸である、請求項６８に記載の薬剤。
【請求項７０】
前記化合物が、４−（４−（２−（２−チエニル）エトキシ）フェニル）−４−オキソ酪酸である、請求項６８に記載の薬剤。
【請求項７１】
生物学的に活性な薬剤であって、該薬剤は、以下の式：
【化８】
2005501012.tif 000008
の化合物、またはＲ１が水素の場合、該化合物の薬学的に受容可能な塩であって、ここで、
ｎは、１または２であり；
ｔは、０または１であり；
ｍは０であり、ｒが１であるか、またはｍが１であり、ｒが０であり；
Ａは、非置換フェニルであるか、または、以下：ハロ、１もしくは２個の炭素原子を有するアルキル、ペルフルオロメチル、１もしくは２個の炭素原子を有するアルコキシ、およびペルフルオロメトキシから選択される、１もしくは２個の基で置換されたフェニルであるか；あるいは、３〜６個の環炭素原子を有するシクロアルキルであって、該シクロアルキルは、非置換であるか、または１もしくは２個の環炭素原子が、メチルもしくはエチルで一置換されている、シクロアルキルであるか；あるいは、Ｎ、Ｓ、およびＯから選択される１もしくは２個の環へテロ原子を有する５もしくは６員のヘテロ芳香族環であって、該へテロ芳香族環が、式ＩＩの化合物の残りの部分に環炭素により共有結合されている、ヘテロ芳香族環であり；
Ｚは、
【化９】
2005501012.tif 000009
であり；
Ｒ１は、水素または１〜７個の炭素原子を有するアルキルであり；
Ｒ４は、水素；−ＮＨＣＯＯＣ（ＣＨ３）３；−ＮＨＣＨ３；または−ＮＨＣＨ２ＣＨ３である、薬剤。
【請求項７２】
Ａが、３〜６個の環炭素原子を有するシクロアルキルであって、該シクロアルキルが非置換であるか、または式ＩＩの化合物の残りの部分に隣接する１つもしくは両方の環炭素が、メチルもしくはエチルにより一置換されている、請求項７１に記載の薬剤。
【請求項７３】
Ａが、非置換フェニルであるか、あるいは、以下：フルオロ、１もしくは２個の炭素原子を有するアルキル、ペルフルオロメチル、１もしくは２個の炭素原子を有するアルコキシ、およびペルフルオロメトキシから選択される、１または２個の基で置換されたフェニルである、請求項７１に記載の薬剤。
【請求項７４】
請求項７３に記載の生物学的に活性な薬剤であって、該薬剤は、以下の式：
【化１０】
2005501012.tif 000010
の化合物、またはＲ１が水素の場合、該化合物の薬学的に受容可能な塩であって、ここで、
ｍは、０または１であり；
ｒは、０または１であり；
Ｚは、
【化１１】
2005501012.tif 000011
であり；
Ｒ１は、水素または１〜７個の炭素原子を有するアルキルであり；
Ｒ４は、水素；−ＮＨＣＯＯＣ（ＣＨ３）３；−ＮＨＣＨ３；または−ＮＨＣＨ２ＣＨ３であり；
Ｒ３は、水素またはハロである、薬剤。
【請求項７５】
Ｒ１が水素またはエチルである、請求項７４に記載の薬剤。
【請求項７６】
前記化合物が、３−［（４−（２−フルオロベンジルオキシ）フェニル）−メチルチオ］プロピオン酸である、請求項７５に記載の薬剤。
【請求項７７】
前記化合物が、３−［（４−（２，６−ジフルオロベンジルオキシ）フェニル）−メチルチオ］プロピオン酸である、請求項７５に記載の薬剤。
【請求項７８】
前記化合物が、３−（２−（４−（２，６−ジフルオロベンジルオキシ）フェニル）−２−オキソエチル）チオ−１Ｈ−１，２，４−トリアゾールである、請求項７５に記載の薬剤。
【請求項７９】
前記化合物が、（２ＲＳ）２−（Ｎ−Ｂｏｃ）−３−［２−（４−（２，６−ジフルオロベンジルオキシ）フェニル）−２−オキソエチル］チオプロピオン酸である、請求項７５に記載の薬剤。
【請求項８０】
生物学的に活性な薬剤であって、該薬剤は、以下の式：
【化１２】
2005501012.tif 000012
の化合物であって、ここで、
ｎは、１または２であり；
Ａは、非置換フェニルであるか、または、以下：ハロ、１もしくは２個の炭素原子を有するアルキル、ペルフルオロメチル、１もしくは２個の炭素原子を有するアルコキシ、およびペルフルオロメトキシから選択される、１もしくは２個の基で置換されたフェニルであるか；あるいは、１つまたは両方の環炭素が、独立して、メチルもしくはエチルで一置換されている、３〜６個の環炭素原子を有するシクロアルキルであるか；あるいは、Ｎ、Ｓ、およびＯから選択される１もしくは２個の環へテロ原子を有する５もしくは６員のヘテロ芳香族環であって、該へテロ芳香族環が、式ＩＩＩの化合物の残りの部分に環炭素により共有結合されている、ヘテロ芳香族環である、薬剤。
【請求項８１】
Ａが、非置換フェニルであるか、または、以下：ハロ、１もしくは２個の炭素原子を有するアルキル、ペルフルオロメチル、１もしくは２個の炭素原子を有するアルコキシ、およびペルフルオロメトキシから選択される、１または２個の基で置換されたフェニルである、請求項８０に記載の薬剤。
【請求項８２】
前記化合物が、５−［（４−（２，６−ジフルオロベンジルオキシ）フェニル）−メチル］−１Ｈ−テトラゾールである，請求項８１に記載の薬剤。
【請求項８３】
生物学的に活性な薬剤であって、該薬剤は、以下の式：
【化１３】
2005501012.tif 000013
の化合物、またはＲ１が水素の場合、該化合物の薬学的に受容可能な塩であって、ここで、
Ｒ１は、水素または１〜７個の炭素原子を有するアルキルである、薬剤。
【請求項８４】
Ｒ１が水素またはエチルである、請求項８３に記載の薬剤。
【請求項８５】
前記化合物が、４−（２，６−ジフルオロフェニル）−４−オキソ酪酸である、請求項８４に記載の薬剤。
【請求項８６】
生物学的に活性な薬剤であって、該薬剤は、以下の式：
【化１４】
2005501012.tif 000014
の化合物、または該化合物の薬学的に受容可能な塩であって、ここで、
ｎは、１または２であり；
Ｒ１は、水素または１〜７個の炭素原子を有するアルキルであり；
Ｒ１４は、ヒドロキシまたは水素であり；そして
Ａは、非置換フェニルであるか、または、以下：ハロ、１もしくは２個の炭素原子を有するアルキル、ペルフルオロメチル、１もしくは２個の炭素原子を有するアルコキシ、およびペルフルオロメトキシから選択される、１もしくは２個の基で置換されたフェニルであるか；あるいは、３〜６個の環炭素原子を有するシクロアルキルであって、該シクロアルキルは、非置換であるか、または１もしくは２個の環炭素原子が、独立して、メチルもしくはエチルで一置換されている、シクロアルキルであるか；あるいは、Ｎ、Ｓ、およびＯから選択される１もしくは２個の環へテロ原子を有する５もしくは６員のヘテロ芳香族環であって、該へテロ芳香族環が、式Ｖ’の化合物の残りの部分に環炭素により共有結合されている、ヘテロ芳香族環である、薬剤。
【請求項８７】
請求項８６に記載の生物学的に活性な薬剤であって、該薬剤は、以下の式：
【化１５】
2005501012.tif 000015
の化合物、または該化合物の薬学的に受容可能な塩であって、ここで
ｎは、１または２であり；
Ｒ１は、水素または１〜７個の炭素原子を有するアルキルであり；
Ａは、ハロ、１もしくは２個の炭素原子を有するアルキル、ペルフルオロメチル、１もしくは２個の炭素原子を有するアルコキシ、およびペルフルオロメトキシから選択される１または２個の基で置換されていないかまたは置換されたフェニルであるか；あるいは、３〜６個の環炭素原子を有するシクロアルキルであって、ここで該シクロアルキルは置換されていないか、または１もしくは２個の環炭素が、独立してメチルもしくはエチルで一置換されているか；あるいは、Ｎ、Ｓ、およびＯから選択される１もしくは２個の環へテロ原子を有する５員または６員の複素環式芳香環であって、該複素環式芳香環は、環炭素によって式Ｖの化合物の残部に共有結合される、薬剤。
【請求項８８】
請求項８７に記載の生物学的に活性な薬剤であって該薬剤は、以下の式：
【化１６】
2005501012.tif 000016
の化合物、または該化合物の薬学的に受容可能な塩であって、ここで
ｎは、１または２であり；
Ｒ１は、水素または１〜７個の炭素原子を有するアルキルであり；
Ｒ２およびＲ３は、水素、ハロ、１または２個の炭素原子を有するアルキル、ペルフルオロメチル、１または２個の炭素原子を有するアルコキシ、およびペルフルオロメトキシからそれぞれ独立して選択される、薬剤。
【請求項８９】
請求項８８に記載の薬剤であって、Ｒ１は、水素またはエチルである、薬剤。
【請求項９０】
請求項８９に記載の薬剤であって、前記化合物は、エチル２−ヒドロキシ−４−オキソ−４−（４−（２，６−ジフルオロベンジルオキシ）フェニル）ブト−２−エノエートである、薬剤。
【請求項９１】
請求項８６に記載の薬剤であって、前記化合物は、４−（３−（２，６−ジメチルベンジルオキシ）フェニル）−４−オキソ−２−ブテン酸である、薬剤。
【請求項９２】
生物学的に活性な薬剤、該薬剤は、以下の式；
【化１７】
2005501012.tif 000017
の化合物、または該化合物の薬学的に受容可能な塩であって、ここで
ｎは、１または２であり；
Ｒ１は、水素または１〜３個の炭素原子を有するアルキルであり；そして
Ａは、ハロ、１もしくは２個の炭素原子を有するアルキル、ペルフルオロメチル、１もしくは２個の炭素原子を有するアルコキシ、およびペルフルオロメトキシから選択される１または２個の基で置換されていないかまたは置換されたフェニルであるか；あるいは、３〜６個の環炭素原子を有するシクロアルキルであって、ここで該シクロアルキルは置換されていないか、または１もしくは２個の環炭素が、独立してメチルもしくはエチルで一置換されているか；あるいは、Ｎ、Ｓ、およびＯから選択される１もしくは２個の環へテロ原子を有する５員または６員の複素環式芳香環であって、該複素環式芳香環は、環炭素によって式ＸＣＩの化合物の残部に共有結合される、薬剤。
【請求項９３】
請求項９２に記載の薬剤であって、ここで前記化合物は、４−（３−（２，６−ジメチルベンジルオキシ）フェニル）−３−ブテン酸である、薬剤。
【請求項９４】
生物学的に活性な薬剤であって、該薬剤は、以下の式；
【化１８】
2005501012.tif 000018
の化合物、または該化合物の薬学的に受容可能な塩であって、ここで
ｎは、１または２であり；
Ｒ１は、水素または１〜３個の炭素原子を有するアルキルであり；そして
Ａは、ハロ、１もしくは２個の炭素原子を有するアルキル、ペルフルオロメチル、１もしくは２個の炭素原子を有するアルコキシ、およびペルフルオロメトキシから選択される１または２個の基で置換されていないかまたは置換されたフェニルであるか；あるいは、３〜６個の環炭素原子を有するシクロアルキルであって、ここで該シクロアルキルは置換されていないか、または１もしくは２個の環炭素が、独立してメチルもしくはエチルで一置換されているか；あるいは、Ｎ、Ｓ、およびＯから選択される１もしくは２個の環へテロ原子を有する５員または６員の複素環式芳香環であって、該複素環式芳香環は、環炭素によって式ＣＸＶＩの化合物の残部に共有結合される、薬剤。
【請求項９５】
請求項９４に記載の薬剤であって、ここで前記化合物は、４−（３−（２，６−ジメチルベンジルオキシ）フェニル）ブテン酸である、薬剤。
【請求項９６】
生物学的に活性な薬剤であって、該薬剤は、以下の式；
【化１９】
2005501012.tif 000019
の化合物、または該化合物の薬学的に受容可能な塩であって、ここで
ｎは、０、１または２であり；
Ｒ１は、水素または１〜３個の炭素原子を有するアルキルであり；
Ｒ１５は、水素または１〜３個の炭素原子を有するアルキルであり；
Ｒ９は、水素、ハロ、ヒドロキシ、または１〜３個の炭素原子を有するアルコキシであり；
Ａは、ハロ、１もしくは２個の炭素原子を有するアルキル、ペルフルオロメチル、１もしくは２個の炭素原子を有するアルコキシ、およびペルフルオロメトキシから選択される１または２個の基で置換されていないかまたは置換されたフェニルであるか；あるいは、３〜６個の環炭素原子を有するシクロアルキルであって、ここで該シクロアルキルは置換されていないか、または１もしくは２個の環炭素が、独立してメチルもしくはエチルで一置換されているか；あるいは、Ｎ、Ｓ、およびＯから選択される１もしくは２個の環へテロ原子を有する５員または６員の複素環式芳香環であって、該複素環式芳香環は、環炭素によって式ＣＸＶＩＩの化合物の残部に共有結合される、薬剤。
【請求項９７】
請求項９６に記載の薬剤であって、ここで前記化合物は、４−｛３−［（（４−トリフルオロメチルベンジルアミノ）−カルボニル）−４−メトキシ］フェニル｝−４−オキソ酪酸である、薬剤。
【請求項９８】
請求項９６に記載の薬剤であって、ここで前記化合物は、４−｛３−［（（２，６−ジメチルベンジルアミノ）−カルボニル）−４−メトキシ］フェニル｝−４−オキソ酪酸である、薬剤。
【請求項９９】
以下の式：
【化２０】
2005501012.tif 000020
の化合物であって、ここで
ｎは、１または２であり；ｔは、０または１であり；そして
Ａは、ハロ、１もしくは２個の炭素原子を有するアルキル、ペルフルオロメチル、１もしくは２個の炭素原子を有するアルコキシ、およびペルフルオロメトキシから選択される１または２個の基で置換されていないかまたは置換されたフェニルであるか；あるいは、３〜６個の環炭素原子を有するシクロアルキルであって、ここで該シクロアルキルは置換されていないか、または１もしくは２個の環炭素が、独立してメチルもしくはエチルで一置換されているか；あるいは、Ｎ、Ｓ、およびＯから選択される１もしくは２個の環へテロ原子を有する５員または６員の複素環式芳香環であって、該複素環式芳香環は、環炭素によって該化合物の残部に共有結合される、化合物。
【請求項１００】
以下の式：
【化２１】
2005501012.tif 000021
の化合物であって、ここで
ｍは、１であり；ｎは、１または２であり；ｔは、０または１であり；そして
Ａは、ハロ、１もしくは２個の炭素原子を有するアルキル、ペルフルオロメチル、１もしくは２個の炭素原子を有するアルコキシ、およびペルフルオロメトキシから選択される１または２個の基で置換されていないかまたは置換されたフェニルであるか；あるいは、３〜６個の環炭素原子を有するシクロアルキルであって、ここで該シクロアルキルは置換されていないか、または１もしくは２個の環炭素が、独立してメチルもしくはエチルで一置換されているか；あるいは、Ｎ、Ｓ、およびＯから選択される１もしくは２個の環へテロ原子を有する５員または６員の複素環式芳香環であって、該複素環式芳香環は、環炭素によって該化合物の残部に共有結合される、化合物。
【請求項１０１】
以下の式：
【化２２】
2005501012.tif 000022
の化合物であって、ここで
ｍは、１であり；ｎは、１または２であり；ｔは、０または１であり；そして
Ａは、ハロ、１もしくは２個の炭素原子を有するアルキル、ペルフルオロメチル、１もしくは２個の炭素原子を有するアルコキシ、およびペルフルオロメトキシから選択される１または２個の基で置換されていないかまたは置換されたフェニルであるか；あるいは、
３〜６個の環炭素原子を有するシクロアルキルであって、ここで該シクロアルキルは置換されていないか、または１もしくは２個の環炭素が、独立してメチルもしくはエチルで一置換されているか；あるいは、Ｎ、Ｓ、およびＯから選択される１もしくは２個の環へテロ原子を有する５員または６員の複素環式芳香環であって、該複素環式芳香環は、環炭素によって該化合物の残部に共有結合される、化合物。
【請求項１０２】
以下の式：
【化２３】
2005501012.tif 000023
の化合物であって、ここで
Ｒ５は、１〜３個の炭素原子を有するアルキルであり；ｎは、１または２であり；ｔは、０または１であり；そして
Ａは、ハロ、１もしくは２個の炭素原子を有するアルキル、ペルフルオロメチル、１もしくは２個の炭素原子を有するアルコキシ、およびペルフルオロメトキシから選択される１または２個の基で置換されていないかまたは置換されたフェニルであるか；あるいは、３〜６個の環炭素原子を有するシクロアルキルであって、ここで該シクロアルキルは置換されていないか、または１もしくは２個の環炭素が、独立してメチルもしくはエチルで一置換されているか；あるいは、Ｎ、Ｓ、およびＯから選択される１もしくは２個の環へテロ原子を有する５員または６員の複素環式芳香環であって、該複素環式芳香環は、環炭素によって該化合物の残部に共有結合される、化合物。
【請求項１０３】
以下の式：
【化２４】
2005501012.tif 000024
の化合物であって、ここで
Ｒ５は、１〜３個の炭素原子を有するアルキルであり；Ｒ６は、１〜７の炭素原子を有するアルキルであり；ｎは、１または２であり；ｔは、０または１であり；そして
Ａは、ハロ、１もしくは２個の炭素原子を有するアルキル、ペルフルオロメチル、１もしくは２個の炭素原子を有するアルコキシ、およびペルフルオロメトキシから選択される１または２個の基で置換されていないかまたは置換されたフェニルであるか；あるいは、３〜６個の環炭素原子を有するシクロアルキルであって、ここで該シクロアルキルは置換されていないか、または１もしくは２個の環炭素が、独立してメチルもしくはエチルで一置換されているか；あるいは、Ｎ、Ｓ、およびＯから選択される１もしくは２個の環へテロ原子を有する５員または６員の複素環式芳香環であって、該複素環式芳香環は、環炭素によって該化合物の残部に共有結合される、化合物。
【請求項１０４】
以下の式：
【化２５】
2005501012.tif 000025
の化合物であって、ここで
ｎは、１または２であり；ｔは、０または１であり；そして
Ａは、ハロ、１もしくは２個の炭素原子を有するアルキル、ペルフルオロメチル、１もしくは２個の炭素原子を有するアルコキシ、およびペルフルオロメトキシから選択される１または２個の基で置換されていないかまたは置換されたフェニルであるか；あるいは、３〜６個の環炭素原子を有するシクロアルキルであって、ここで該シクロアルキルは置換されていないか、または１もしくは２個の環炭素が、独立してメチルもしくはエチルで一置換されているか；あるいは、Ｎ、Ｓ、およびＯから選択される１もしくは２個の環へテロ原子を有する５員または６員の複素環式芳香環であって、該複素環式芳香環は、環炭素によって該化合物の残部に共有結合される、化合物。
【請求項１０５】
以下の式：
【化２６】
2005501012.tif 000026
の化合物であって、ここで
ｎは、１または２であり；ｔは、０または１であり；そして
Ａは、ハロ、１もしくは２個の炭素原子を有するアルキル、ペルフルオロメチル、１もしくは２個の炭素原子を有するアルコキシ、およびペルフルオロメトキシから選択される１または２個の基で置換されていないかまたは置換されたフェニルであるか；あるいは、３〜６個の環炭素原子を有するシクロアルキルであって、ここで該シクロアルキルは置換されていないか、または１もしくは２個の環炭素が、独立してメチルもしくはエチルで一置換されているか；あるいは、Ｎ、Ｓ、およびＯから選択される１もしくは２個の環へテロ原子を有する５員または６員の複素環式芳香環であって、該複素環式芳香環は、環炭素によって該化合物の残部に共有結合される、化合物。
【請求項１０６】
以下の式：
【化２７】
2005501012.tif 000027
の化合物であって、ここで
ｎは、１または２であり；ｔは、０または１であり；そして
Ａは、ハロ、１もしくは２個の炭素原子を有するアルキル、ペルフルオロメチル、１もしくは２個の炭素原子を有するアルコキシ、およびペルフルオロメトキシから選択される１または２個の基で置換されていないかまたは置換されたフェニルであるか；あるいは、
３〜６個の環炭素原子を有するシクロアルキルであって、ここで該シクロアルキルは置換されていないか、または１もしくは２個の環炭素が、独立してメチルもしくはエチルで一置換されているか；あるいは、Ｎ、Ｓ、およびＯから選択される１もしくは２個の環へテロ原子を有する５員または６員の複素環式芳香環であって、該複素環式芳香環は、環炭素によって該化合物の残部に共有結合される、化合物。
【請求項１０７】
以下の式：
【化２８】
2005501012.tif 000028
の化合物であって、ここで
ｎは、１または２であり；ｔは、０または１であり；そして
Ａは、ハロ、１もしくは２個の炭素原子を有するアルキル、ペルフルオロメチル、１もしくは２個の炭素原子を有するアルコキシ、およびペルフルオロメトキシから選択される１または２個の基で置換されていないかまたは置換されたフェニルであるか；あるいは、３〜６個の環炭素原子を有するシクロアルキルであって、ここで該シクロアルキルは置換されていないか、または１もしくは２個の環炭素が、独立してメチルもしくはエチルで一置換されているか；あるいは、Ｎ、Ｓ、およびＯから選択される１もしくは２個の環へテロ原子を有する５員または６員の複素環式芳香環であって、該複素環式芳香環は、環炭素によって該化合物の残部に共有結合される、化合物。
【請求項１０８】
以下の式：
【化２９】
2005501012.tif 000029
の化合物であって、ここで
Ｙ１は、クロロであり；ｎは、１または２であり；ｔは、０または１であり；そして
Ａは、ハロ、１もしくは２個の炭素原子を有するアルキル、ペルフルオロメチル、１もしくは２個の炭素原子を有するアルコキシ、およびペルフルオロメトキシから選択される１または２個の基で置換されていないかまたは置換されたフェニルであるか；あるいは、３〜６個の環炭素原子を有するシクロアルキルであって、ここで該シクロアルキルは置換されていないか、または１もしくは２個の環炭素が、独立してメチルもしくはエチルで一置換されているか；あるいは、Ｎ、Ｓ、およびＯから選択される１もしくは２個の環へテロ原子を有する５員または６員の複素環式芳香環であって、該複素環式芳香環は、環炭素によって該化合物の残部に共有結合される、化合物。
【請求項１０９】
以下の式：
【化３０】
2005501012.tif 000030
の化合物であって、ここで
Ｒ５は、１〜３個の炭素原子を有するアルキルであり；ｎは、１または２であり；ｔは、０または１であり；そして
Ａは、ハロ、１もしくは２個の炭素原子を有するアルキル、ペルフルオロメチル、１もしくは２個の炭素原子を有するアルコキシ、およびペルフルオロメトキシから選択される１または２個の基で置換されていないかまたは置換されたフェニルであるか；あるいは、３〜６個の環炭素原子を有するシクロアルキルであって、ここで該シクロアルキルは置換されていないか、または１もしくは２個の環炭素が、独立してメチルもしくはエチルで一置換されているか；あるいは、Ｎ、Ｓ、およびＯから選択される１もしくは２個の環へテロ原子を有する５員または６員の複素環式芳香環であって、該複素環式芳香環は、環炭素によって該化合物の残部に共有結合される、化合物。
【請求項１１０】
以下の式：
【化３１】
2005501012.tif 000031
の化合物であって、ここで
Ｒ５は、１〜３個の炭素原子を有するアルキルであり；ｎは、１または２であり；ｔは、０または１であり；そして
Ａは、ハロ、１もしくは２個の炭素原子を有するアルキル、ペルフルオロメチル、１もしくは２個の炭素原子を有するアルコキシ、およびペルフルオロメトキシから選択される１または２個の基で置換されていないかまたは置換されたフェニルであるか；あるいは、３〜６個の環炭素原子を有するシクロアルキルであって、ここで該シクロアルキルは置換されていないか、または１もしくは２個の環炭素が、独立してメチルもしくはエチルで一置換されているか；あるいは、Ｎ、Ｓ、およびＯから選択される１もしくは２個の環へテロ原子を有する５員または６員の複素環式芳香環であって、該複素環式芳香環は、環炭素によって該化合物の残部に共有結合される、化合物。
【請求項１１１】
以下の式：
【化３２】
2005501012.tif 000032
の化合物であって、ここで
Ｒ５は、１〜３個の炭素原子を有するアルキルであり；Ｙ１は、クロロであり；ｎは、１または２であり；ｔは、０または１であり；そして
Ａは、ハロ、１もしくは２個の炭素原子を有するアルキル、ペルフルオロメチル、１もしくは２個の炭素原子を有するアルコキシ、およびペルフルオロメトキシから選択される１または２個の基で置換されていないかまたは置換されたフェニルであるか；あるいは、３〜６個の環炭素原子を有するシクロアルキルであって、ここで該シクロアルキルは置換されていないか、または１もしくは２個の環炭素が、独立してメチルもしくはエチルで一置換されているか；あるいは、Ｎ、Ｓ、およびＯから選択される１もしくは２個の環へテロ原子を有する５員または６員の複素環式芳香環であって、該複素環式芳香環は、環炭素によって該化合物の残部に共有結合される、化合物。
【請求項１１２】
以下の式：
【化３３】
2005501012.tif 000033
の化合物であって、ここで
Ｒ５は、１〜３個の炭素原子を有するアルキルであり；ｎは、１または２であり；ｔは、０または１であり；そして
Ａは、ハロ、１もしくは２個の炭素原子を有するアルキル、ペルフルオロメチル、１もしくは２個の炭素原子を有するアルコキシ、およびペルフルオロメトキシから選択される１または２個の基で置換されていないかまたは置換されたフェニルであるか；あるいは、３〜６個の環炭素原子を有するシクロアルキルであって、ここで該シクロアルキルは置換されていないか、または１もしくは２個の環炭素が、独立してメチルもしくはエチルで一置換されているか；あるいは、Ｎ、Ｓ、およびＯから選択される１もしくは２個の環へテロ原子を有する５員または６員の複素環式芳香環であって、該複素環式芳香環は、環炭素によって該化合物の残部に共有結合される、化合物。
【請求項１１３】
以下の式：
【化３４】
2005501012.tif 000034
の化合物であって、ここで
Ｒ５は、１〜３個の炭素原子を有するアルキルであり；ｎは、１または２であり；ｔは、０または１であり；そして
Ａは、ハロ、１もしくは２個の炭素原子を有するアルキル、ペルフルオロメチル、１もしくは２個の炭素原子を有するアルコキシ、およびペルフルオロメトキシから選択される１または２個の基で置換されていないかまたは置換されたフェニルであるか；あるいは、３〜６個の環炭素原子を有するシクロアルキルであって、ここで該シクロアルキルは置換されていないか、または１もしくは２個の環炭素が、独立してメチルもしくはエチルで一置換されているか；あるいは、Ｎ、Ｓ、およびＯから選択される１もしくは２個の環へテロ原子を有する５員または６員の複素環式芳香環であって、該複素環式芳香環は、環炭素によって該化合物の残部に共有結合される、化合物。
【請求項１１４】
以下の式：
【化３５】
2005501012.tif 000035
の化合物であって、ここで
Ｒ５は、１〜３個の炭素原子を有するアルキルであり；ｎは、１または２であり；ｔは、０または１であり；そして
Ａは、ハロ、１もしくは２個の炭素原子を有するアルキル、ペルフルオロメチル、１もしくは２個の炭素原子を有するアルコキシ、およびペルフルオロメトキシから選択される１または２個の基で置換されていないかまたは置換されたフェニルであるか；あるいは、３〜６個の環炭素原子を有するシクロアルキルであって、ここで該シクロアルキルは置換されていないか、または１もしくは２個の環炭素が、独立してメチルもしくはエチルで一置換されているか；あるいは、Ｎ、Ｓ、およびＯから選択される１もしくは２個の環へテロ原子を有する５員または６員の複素環式芳香環であって、該複素環式芳香環は、環炭素によって該化合物の残部に共有結合される、化合物。
【請求項１１５】
以下の式：
【化３６】
2005501012.tif 000036
の化合物であって、ここで
ｎは、１または２であり；ｔは、０または１であり；そして
Ａは、ハロ、１もしくは２個の炭素原子を有するアルキル、ペルフルオロメチル、１もしくは２個の炭素原子を有するアルコキシ、およびペルフルオロメトキシから選択される１または２個の基で置換されていないかまたは置換されたフェニルであるか；あるいは、３〜６個の環炭素原子を有するシクロアルキルであって、ここで該シクロアルキルは置換されていないか、または１もしくは２個の環炭素が、独立してメチルもしくはエチルで一置換されているか；あるいは、Ｎ、Ｓ、およびＯから選択される１もしくは２個の環へテロ原子を有する５員または６員の複素環式芳香環であって、該複素環式芳香環は、環炭素によって該化合物の残部に共有結合される、化合物。
【請求項１１６】
以下の式：
【化３７】
2005501012.tif 000037
の化合物であって、ここで
ｎは、１または２であり；ｔは、０または１であり；そして
Ａは、ハロ、１もしくは２個の炭素原子を有するアルキル、ペルフルオロメチル、１もしくは２個の炭素原子を有するアルコキシ、およびペルフルオロメトキシから選択される１または２個の基で置換されていないかまたは置換されたフェニルであるか；あるいは、３〜６個の環炭素原子を有するシクロアルキルであって、ここで該シクロアルキルは置換されていないか、または１もしくは２個の環炭素が、独立してメチルもしくはエチルで一置換されているか；あるいは、Ｎ、Ｓ、およびＯから選択される１もしくは２個の環へテロ原子を有する５員または６員の複素環式芳香環であって、該複素環式芳香環は、環炭素によって該化合物の残部に共有結合される、化合物。
【請求項１１７】
以下の式：
【化３８】
2005501012.tif 000038
の化合物であって、ここで、
ｎは、１または２であり；
ｔは、０または１であり；そして
Ａは、非置換であるかまたは以下：ハロ、１または２個の炭素原子を有するアルキル、ペルフルオロメチル、１または２個の炭素原子を有するアルコキシ、およびペルフルオロメトキシから選択される１〜２個の基により置換されたフェニル；または、３〜６個の環炭素原子を有するシクロアルキルであって、ここで該シクロアルキルが、非置換であるか、または１または２個の環炭素が、独立して、メチルまたはエチルにより一置換されている、シクロアルキル；または、５または６員のヘテロ芳香族環であって、Ｎ、ＳおよびＯから選択される１または２個の環ヘテロ原子を有し、該ヘテロ芳香族環が、環炭素によって該化合物の残部に共有結合されている、ヘテロ芳香族環である、
化合物。
【請求項１１８】
以下の式：
【化３９】
2005501012.tif 000039
の化合物であって、ここで、
Ｒ５は、１〜３個の炭素原子を有するアルキルであり；
ｎは、１または２であり；
ｔは、０または１であり；そして
Ａは、非置換であるかまたは以下：ハロ、１または２個の炭素原子を有するアルキル、ペルフルオロメチル、１または２個の炭素原子を有するアルコキシ、およびペルフルオロメトキシから選択される１〜２個の基により置換されたフェニル；または、３〜６個の環炭素原子を有するシクロアルキルであって、ここで該シクロアルキルが、非置換であるか、または１または２個の環炭素が、独立して、メチルまたはエチルにより一置換されている、シクロアルキル；または、５または６員のヘテロ芳香族環であって、Ｎ、ＳおよびＯから選択される１または２個の環ヘテロ原子を有し、該ヘテロ芳香族環が、環炭素によって該化合物の残部に共有結合されている、ヘテロ芳香族環である、化合物。
【請求項１１９】
以下の式：
【化４０】
2005501012.tif 000040
の化合物であって、ここで、
Ｒ５は、１〜３個の炭素原子を有するアルキルであり；
ｎは、１または２であり；
ｔは、０または１であり；そして
Ａは、非置換であるかまたは以下：ハロ、１または２個の炭素原子を有するアルキル、ペルフルオロメチル、１または２個の炭素原子を有するアルコキシ、およびペルフルオロメトキシから選択される１〜２個の基により置換されたフェニル；または、３〜６個の環炭素原子を有するシクロアルキルであって、ここで該シクロアルキルが、非置換であるか、または１または２個の環炭素が、独立して、メチルまたはエチルにより一置換されている、シクロアルキル；または、５または６員のヘテロ芳香族環であって、Ｎ、ＳおよびＯから選択される１または２個の環ヘテロ原子を有し、該ヘテロ芳香族環が、環炭素によって該化合物の残部に共有結合されている、ヘテロ芳香族環である、
化合物。
【請求項１２０】
以下の式：
【化４１】
2005501012.tif 000041
の化合物であって、ここで、
Ｒ５は、１〜３個の炭素原子を有するアルキルであり；
ｎは、１または２であり；
ｔは、０または１であり；そして
Ａは、非置換であるかまたは以下：ハロ、１または２個の炭素原子を有するアルキル、ペルフルオロメチル、１または２個の炭素原子を有するアルコキシ、およびペルフルオロメトキシから選択される１〜２個の基により置換されたフェニル；または、３〜６個の環炭素原子を有するシクロアルキルであって、ここで該シクロアルキルが、非置換であるか、または１または２個の環炭素が、独立して、メチルまたはエチルにより一置換されている、シクロアルキル；または、５または６員のヘテロ芳香族環であって、Ｎ、ＳおよびＯから選択される１または２個の環ヘテロ原子を有し、該ヘテロ芳香族環が、環炭素によって該化合物の残部に共有結合されている、ヘテロ芳香族環である、
化合物。
【請求項１２１】
以下の式：
【化４２】
2005501012.tif 000042
の化合物であって、ここで、
ｎは、１または２であり；
ｔは、０または１であり；そして
Ａは、非置換であるかまたは以下：ハロ、１または２個の炭素原子を有するアルキル、ペルフルオロメチル、１または２個の炭素原子を有するアルコキシ、およびペルフルオロメトキシから選択される１〜２個の基により置換されたフェニル；または、３〜６個の環炭素原子を有するシクロアルキルであって、ここで該シクロアルキルが、非置換であるか、または１もしくは２個の環炭素が、独立して、メチルまたはエチルにより一置換されている、シクロアルキル；または、５または６員のヘテロ芳香族環であって、Ｎ、ＳおよびＯから選択される１または２個の環ヘテロ原子を有し、該ヘテロ芳香族環が、環炭素によって該化合物の残部に共有結合されている、ヘテロ芳香族環である、
化合物。
【請求項１２２】
以下の式：
【化４３】
2005501012.tif 000043
の化合物であって、ここで、
Ｒ６は、１〜７個の炭素原子を有するアルキルであり；
ｎは、１または２であり；
ｔは、０または１であり；そして
Ａは、非置換であるかまたは以下：ハロ、１または２個の炭素原子を有するアルキル、ペルフルオロメチル、１または２個の炭素原子を有するアルコキシ、およびペルフルオロメトキシから選択される１〜２個の基により置換されたフェニル；または、３〜６個の環炭素原子を有するシクロアルキルであって、ここで該シクロアルキルが、非置換であるか、または１もしくは２個の環炭素が、独立して、メチルまたはエチルにより一置換されている、シクロアルキル；または、５または６員のヘテロ芳香族環であって、Ｎ、ＳおよびＯから選択される１または２個の環ヘテロ原子を有し、該ヘテロ芳香族環が、環炭素によって該化合物の残部に共有結合されている、ヘテロ芳香族環である、
化合物。
【請求項１２３】
以下の式：
【化４４】
2005501012.tif 000044
の化合物であって、ここで、
Ｒ５は、１〜３個の炭素原子を有するアルキルであり；
ｎは、１または２であり；
ｔは、０または１であり；そして
Ａは、非置換であるかまたは以下：ハロ、１または２個の炭素原子を有するアルキル、ペルフルオロメチル、１または２個の炭素原子を有するアルコキシ、およびペルフルオロメトキシから選択される１〜２個の基により置換されたフェニル；または、３〜６個の環炭素原子を有するシクロアルキルであって、ここで該シクロアルキルが、非置換であるか、または１もしくは２個の環炭素が、独立して、メチルまたはエチルにより一置換されている、シクロアルキル；または、５または６員のヘテロ芳香族環であって、Ｎ、ＳおよびＯから選択される１または２個の環ヘテロ原子を有し、該ヘテロ芳香族環が、環炭素によって該化合物の残部に共有結合されている、ヘテロ芳香族環である、
化合物。
【請求項１２４】
以下の式：
【化４５】
2005501012.tif 000045
の化合物であって、ここで、
Ｒ５は、１〜３個の炭素原子を有するアルキルであり；
ｎは、１または２であり；
ｔは、０または１であり；そして
Ａは、非置換であるかまたは以下：ハロ、１または２個の炭素原子を有するアルキル、ペルフルオロメチル、１または２個の炭素原子を有するアルコキシ、およびペルフルオロメトキシから選択される１〜２個の基により置換されたフェニル；または、３〜６個の環炭素原子を有するシクロアルキルであって、ここで該シクロアルキルが、非置換であるか、または１もしくは２個の環炭素が、独立して、メチルまたはエチルにより一置換されている、シクロアルキル；または、５または６員のヘテロ芳香族環であって、Ｎ、ＳおよびＯから選択される１または２個の環ヘテロ原子を有し、該ヘテロ芳香族環が、環炭素によって該化合物の残部に共有結合されている、ヘテロ芳香族環である、
化合物。
【請求項１２５】
以下の式：
【化４６】
2005501012.tif 000046
の化合物であって、ここで、
Ｒ５は、１〜３個の炭素原子を有するアルキルであり；
Ｙ１は、クロロであり；
ｎは、１または２であり；
ｔは、０または１であり；そして
Ａは、非置換であるかまたは以下：ハロ、１または２個の炭素原子を有するアルキル、ペルフルオロメチル、１または２個の炭素原子を有するアルコキシ、およびペルフルオロメトキシから選択される１〜２個の基により置換されたフェニル；または、３〜６個の環炭素原子を有するシクロアルキルであって、ここで該シクロアルキルが、非置換であるか、または１もしくは２個の環炭素が、独立して、メチルまたはエチルにより一置換されている、シクロアルキル；または、５または６員のヘテロ芳香族環であって、Ｎ、ＳおよびＯから選択される１または２個の環ヘテロ原子を有し、該ヘテロ芳香族環が、環炭素によって該化合物の残部に共有結合されている、ヘテロ芳香族環である、
化合物。
【請求項１２６】
以下の式：
【化４７】
2005501012.tif 000047
の化合物であって、ここで、
ｎは、１または２であり；そして
Ａは、非置換であるかまたは以下：ハロ、１または２個の炭素原子を有するアルキル、ペルフルオロメチル、１または２個の炭素原子を有するアルコキシ、およびペルフルオロメトキシから選択される１〜２個の基により置換されたフェニル；または、３〜６個の環炭素原子を有するシクロアルキルであって、ここで該シクロアルキルが、非置換であるか、または１または２個の環炭素が、独立して、メチルまたはエチルにより一置換されている、シクロアルキル；または、５または６員のヘテロ芳香族環であって、Ｎ、ＳおよびＯから選択される１または２個の環ヘテロ原子を有し、該ヘテロ芳香族環が、環炭素によって該化合物の残部に共有結合されている、ヘテロ芳香族環である、
化合物。
【請求項１２７】
以下の式：
【化４８】
2005501012.tif 000048
の化合物を生成するためのプロセスであって、ここで、
Ｒ６は、１〜７個の炭素原子を有するアルキルであり；
ｎは、１または２であり；
ｔは、０または１であり；そして
Ａは、非置換であるかまたは以下：ハロ、１または２個の炭素原子を有するアルキル、ペルフルオロメチル、１または２個の炭素原子を有するアルコキシ、およびペルフルオロメトキシから選択される１〜２個の基により置換されたフェニル；または、３〜６個の環炭素原子を有するシクロアルキルであって、ここで該シクロアルキルが、非置換であるか、または１もしくは２個の環炭素が、独立して、メチルまたはエチルにより一置換されている、シクロアルキル；または、５または６員のヘテロ芳香族環であって、Ｎ、ＳおよびＯから選択される１または２個の環ヘテロ原子を有し、該ヘテロ芳香族環が、環炭素によって該化合物の残部に共有結合され；
該プロセスは、以下：
【化４９】
2005501012.tif 000049
の式の化合物を、塩基の存在下で、式ＢｒＣＨ２ＣＯ２Ｒ６の化合物と反応させて、対応する式ＸＩの化合物を生成する工程を包含し、ここで、Ｒ６、ｎ、ｔおよびＡは、上記の通りである、
プロセス。
【請求項１２８】
前記式ＸＩの化合物を加水分解して、Ｒ６を除去し、対応する酸を生成する工程をさらに包含する、請求項１０６に記載のプロセス。
【請求項１２９】
以下の式：
【化５０】
2005501012.tif 000050
の化合物を生成するためのプロセスであって、ここで、
Ｒ５は、１〜３個の炭素原子を有するアルキルであり；
Ｒ６は、１〜７個の炭素原子を有するアルキルであり；
ｎは、１または２であり；
ｔは、０または１であり；そして
Ａは、非置換であるかまたは以下：ハロ、１または２個の炭素原子を有するアルキル、ペルフルオロメチル、１または２個の炭素原子を有するアルコキシ、およびペルフルオロメトキシ；または、３〜６個の環炭素原子を有するシクロアルキルであって、ここで該シクロアルキルが、非置換であるか、または１もしくは２個の環炭素が、独立して、メチルまたはエチルにより一置換されている、シクロアルキル；または、５または６員のヘテロ芳香族環であって、Ｎ、ＳおよびＯから選択される１または２個の環ヘテロ原子を有し、該ヘテロ芳香族環が、環炭素によって該化合物の残部に共有結合されている、ヘテロ芳香族環であり；
該プロセスは、以下の式：
【化５１】
2005501012.tif 000051
の化合物を、アルカリ金属シリルアミドの存在下で、式ＢｒＣＨ２ＣＯ２Ｒ６の化合物と反応させて、対応する式ＸＸＶの化合物を生成する工程を包含し、ここで、Ｒ６、ｎ、ｔおよびＡは、上記の通りである、
プロセス。
【請求項１３０】
前記式ＸＸＶの化合物を加水分解して、Ｒ６を除去し、対応する酸を生成する工程をさらに包含する、請求項１２９に記載のプロセス。
【請求項１３１】
以下の式：
【化５２】
2005501012.tif 000052
の化合物を生成するためのプロセスであって、ここで、
ｎは、１または２であり；
ｔは、０または１であり；そして
Ａは、非置換であるかまたは以下：ハロ、１または２個の炭素原子を有するアルキル、ペルフルオロメチル、１または２個の炭素原子を有するアルコキシ、およびペルフルオロメトキシから選択される１〜２個の基により置換されたフェニル；または、３〜６個の環炭素原子を有するシクロアルキルであって、ここで該シクロアルキルが、非置換であるか、または１または２個の環炭素が、独立して、メチルまたはエチルにより一置換されている、シクロアルキル；または、５または６員のヘテロ芳香族環であって、Ｎ、ＳおよびＯから選択される１または２個の環ヘテロ原子を有し、該ヘテロ芳香族環が、環炭素によって該化合物の残部に共有結合され；該プロセスは、以下：
【化５３】
2005501012.tif 000053
の式の化合物を、ジエチルアセトアミドマロエートのナトリウム塩と反応させて、対応する式ＸＸＶＩＩＩの化合物を生成する工程を包含し、ｎ、ｔおよびＡは、上記の通りである、
プロセス。
【請求項１３２】
以下の式：
【化５４】
2005501012.tif 000054
の化合物を生成するためのプロセスであって、ここで、
Ｒ１は、エチルであり；
ｎは、１または２であり；
ｔは、０または１であり；そして
Ａは、非置換であるかまたは以下：ハロ、１または２個の炭素原子を有するアルキル、ペルフルオロメチル、１または２個の炭素原子を有するアルコキシ、およびペルフルオロメトキシから選択される１〜２個の基により置換されたフェニル；または、３〜６個の環炭素原子を有するシクロアルキルであって、ここで該シクロアルキルが、非置換であるか、または１もしくは２個の環炭素が、独立して、メチルまたはエチルにより一置換されている、シクロアルキル；または、５または６員のヘテロ芳香族環であって、Ｎ、ＳおよびＯから選択される１または２個の環ヘテロ原子を有し、該ヘテロ芳香族環が、環炭素によって該化合物の残部に共有結合されている、ヘテロ芳香族環であり；
該プロセスは、以下：
ａ）以下の式：
【化５５】
2005501012.tif 000055
の化合物を、ｉ）Ｍｉｔｓｕｎｏｂｕ条件下で、式Ａ（ＣＨ２）ｔ＋ｎ−ＯＨの化合物、またはｉｉ）式Ａ（ＣＨ２）ｔ＋ｎ−Ｙの化合物のいずれかと反応させて、対応する以下の式：
【化５６】
2005501012.tif 000056
の化合物を生成する工程であって、
ここで、ｎ、ｔおよびＡは、上記の通りであり、そしてＹは、脱離基である、工程；
ｂ）該式ＬＸＩの化合物を加水分解して、対応する以下の式：
【化５７】
2005501012.tif 000057
の化合物を生成する工程；
ｃ）該式ＬＸＩＩの化合物を塩化チオニルと反応させて、対応する以下の式：
【化５８】
2005501012.tif 000058
の化合物を生成する工程であって、
ここで、Ｙ１は、クロロである、工程；
ｄ）ＥｔＯＣＯＣＨ２ＣＯＯＨを約２当量のブチルリチウムで処理する工程；ならびに
ｅ）該式ＬＸＩＩＩの化合物を、工程ｄ）で生じた生成物と反応させて、式ＬＸＶの化合物を生成する工程、
を包含する、プロセス。
【請求項１３３】
以下の式：
【化５９】
2005501012.tif 000059
の化合物を生成するためのプロセスであって、ここで、
Ｒ１は、エチルであり；
Ｒ５は、１〜３個の炭素原子を有するアルキルであり；
ｎは、１または２であり；
ｔは、０または１であり；そして
Ａは、非置換であるかまたは以下：
ハロ、１または２個の炭素原子を有するアルキル、ペルフルオロメチル、１または２個の炭素原子を有するアルコキシ、およびペルフルオロメトキシから選択される１〜２個の基により置換されたフェニル；または、３〜６個の環炭素原子を有するシクロアルキルであって、ここで該シクロアルキルが、非置換であるか、または１もしくは２個の環炭素が、独立して、メチルまたはエチルにより一置換されている、シクロアルキル；または、５または６員のヘテロ芳香族環であって、Ｎ、ＳおよびＯから選択される１または２個の環ヘテロ原子を有し、該ヘテロ芳香族環が、環炭素によって該化合物の残部に共有結合されている、ヘテロ芳香族環であり；
該プロセスは、以下：
ａ）以下の式：
【化６０】
2005501012.tif 000060
の化合物を、以下の式：
【化６１】
2005501012.tif 000061
の化合物と反応させて、対応する以下の式：
【化６２】
2005501012.tif 000062
の化合物を生成する工程であって、ここでＹ１が、ハロであり、Ｒ５、ｎおよびｔが上記の通りである、工程；
ｂ）式ＬＸＶＩの化合物を加水分解して、対応する以下の式：
【化６３】
2005501012.tif 000063
の化合物を生成する工程；
ｃ）該式ＬＸＶＩＩの化合物を塩化チオニルと反応させて、対応する以下の式：
【化６４】
2005501012.tif 000064
の化合物を生成する工程であって、ここで、Ｙ１は、クロロである、工程；
ｄ）ＥｔＯ２ＣＨ２ＣＯＯＨを約２当量のブチルリチウムで処理する工程；ならびに
ｅ）該式ＬＸＶＩＩＩの化合物を、工程ｄ）で生じた生成物と反応させて、式ＬＸＩＶの化合物を生成する工程、
を包含する、プロセス。
【請求項１３４】
以下の式：
【化６５】
2005501012.tif 000065
の化合物を生成するためのプロセスであって、
ここで、
Ｒ５は１個〜３個の炭素原子を有するアルキルであり；
ｎは１または２であり；
ｔは０または１であり；そして
Ａは、置換されないか、またはハロ、１個または２個の炭素原子を有するアルキル、ペルフルオロメチル、１個または２個の炭素原子を有するアルコキシおよびペルフルオロメトキシから選択される１つまたは２つの基で置換されるフェニル；あるいは、シクロアルキルが置換されないか、または１つもしくは２つの環炭素が独立して、メチルもしくはエチルにより１置換される、３個〜６個の環炭素原子を有するシクロアルキル；あるいは、Ｎ、ＳおよびＯから選択される１つまたは２つの環ヘテロ原子を有し、ヘテロ芳香族環が環炭素により該化合物の残りの部分と共有結合される、５員または６員のヘテロ芳香族環であり：
該プロセスは、以下：
ａ）以下の式
【化６６】
2005501012.tif 000066
の化合物と、Ｙ１がハロ、そしてＲ５、ｎ、ｔおよびＡが上記のようである、以下の式
【化６７】
2005501012.tif 000067
の化合物とを反応させて、以下の式
【化６８】
2005501012.tif 000068
の対応する化合物を得る工程；
ｂ）選択的臭素化条件下で式ＸＸＩＶの化合物をＣｕＢｒ２処理し、以下の式
【化６９】
2005501012.tif 000069
の化合物を得る工程；
ｃ）アセトアミドマロン酸ジエチルのナトリウム塩と式ＬＸＸの化合物を反応させ、式ＬＸＸＩの化合物を得る工程；
を含む、プロセス。
【請求項１３５】
以下の式：
【化７０】
2005501012.tif 000070
の化合物を生成するためのプロセスであって、
ここで、
Ｒ１は水素であり；
ｎは１または２であり；
ｔは０または１であり；そして
Ａは、置換されないか、またはハロ、１個または２個の炭素原子を有するアルキル、ペルフルオロメチル、１個または２個の炭素原子を有するアルコキシおよびペルフルオロメトキシから選択される１つまたは２つの基で置換されるフェニル；あるいは、シクロアルキルが置換されないか、または１つもしくは２つの環炭素が独立して、メチルもしくはエチルにより１置換される、３個〜６個の環炭素原子を有するシクロアルキル；あるいは、Ｎ、ＳおよびＯから選択される１つまたは２つの環ヘテロ原子を有し、ヘテロ芳香族環が環炭素により該化合物の残りの部分と共有結合される、５員または６員のヘテロ芳香族環であり；
該プロセスは、以下：
ａ）以下の式
【化７１】
2005501012.tif 000071
の化合物と：ｉ）Ｍｉｔｓｕｎｏｂｕ条件下での、式Ａ（ＣＨ２）ｔ＋ｎ−ＯＨの化合物、またはｉｉ）式Ａ（ＣＨ２）ｔ＋ｎ−Ｙの化合物の、いずれかを反応させて、ｎ、ｔおよびＡが上記のようであり、そしてＹが脱離基である、以下の式
【化７２】
2005501012.tif 000072
の対応する化合物を得る工程；
ｂ）式ＬＸＸＶの化合物とＨＢｒとを反応させて、以下の式
【化７３】
2005501012.tif 000073
の対応する化合物を得る工程；
ｃ）式ＬＸＸＶＩの化合物とアセトアミドマロン酸ジエチルのナトリウム塩とを反応させて、以下の式
【化７４】
2005501012.tif 000074
の対応する化合物を得る工程；
ｄ）式ＬＸＸＶＩＩの化合物を脱エステル化して、式ＬＸＸＶＩＩＩの化合物を得る工程；
を含む、プロセス。
【請求項１３６】
請求項１３５に記載のプロセスであって、式ＬＸＸＶＩＩＩの化合物と、Ｒ７が１個〜７個の炭素原子を有するアルキルであるＲ７−ＯＨとを反応させ、ｎ、ｔ、Ｒ７およびＡが上記のようである、式
【化７５】
2005501012.tif 000075
の対応する化合物を得る工程をさらに含む、プロセス。
【請求項１３７】
以下の式：
【化７６】
2005501012.tif 000076
の化合物を生成するためのプロセスであって、
ここで、
Ｒ１は水素であり；
Ｒ５は１個〜３個の炭素原子を有するアルキルであり；
ｎは１または２であり；
ｔは０または１であり；そして
Ａは、置換されないか、またはハロ、１個または２個の炭素原子を有するアルキル、ペルフルオロメチル、１個または２個の炭素原子を有するアルコキシおよびペルフルオロメトキシから選択される１つまたは２つの基で置換されるフェニル；あるいは、シクロアルキルが置換されないか、または１つもしくは２つの環炭素が独立して、メチルもしくはエチルにより１置換される、３個〜６個の環炭素原子を有するシクロアルキル；あるいは、Ｎ、ＳおよびＯから選択される１つまたは２つの環ヘテロ原子を有し、ヘテロ芳香族環が環炭素により該化合物の残りの部分と共有結合される、５員または６員のヘテロ芳香族環であり；
該プロセスは、以下：
ａ）以下の式
【化７７】
2005501012.tif 000077
の化合物と、Ｒ５、ｎ、ｔおよびＡが上記のようであり、そしてＹ１がクロロである、以下の式
【化７８】
2005501012.tif 000078
の化合物とを反応させて、以下の式
【化７９】
2005501012.tif 000079
の対応する化合物を得る工程；
ｂ）式ＬＸＸＸの化合物とＨＢｒとを反応させて、以下の式
【化８０】
2005501012.tif 000080
の対応する化合物を得る工程；
ｃ）式ＬＸＸＸＩの化合物とアセトアミドマロン酸ジエチルのナトリウム塩とを反応させて、以下の式
【化８１】
2005501012.tif 000081
の対応する化合物を得る工程；
ｄ）式ＬＸＸＸＩＩの化合物を脱エステル化して、式ＬＸＸＸＩＩＩの化合物を得る工程；
を含む、プロセス。
【請求項１３８】
請求項１３７に記載のプロセスであって、式ＬＸＸＸＩＩＩの化合物と、Ｒ７が１個〜７個の炭素原子を有するアルキルであるＲ７−ＯＨを反応させ、ｎ、ｔ、Ｒ５、Ｒ７およびＡが上記のようである、以下の式
【化８２】
2005501012.tif 000082
の対応する化合物を得る工程をさらに含む、プロセス。
【請求項１３９】
以下の式：
【化８３】
2005501012.tif 000083
の化合物を生成するためのプロセスであって、
ここで、
Ｒ６は１個〜７個の炭素原子を有するアルキルであり；
ｎは１または２であり；
ｔは０または１であり；そして
Ａは、置換されないか、またはハロ、１個または２個の炭素原子を有するアルキル、ペルフルオロメチル、１個または２個の炭素原子を有するアルコキシおよびペルフルオロメトキシから選択される１つまたは２つの基で置換されるフェニル；あるいは、シクロアルキルが置換されないか、または１つもしくは２つの環炭素が独立して、メチルもしくはエチルにより１置換される、３個〜６個の環炭素原子を有するシクロアルキル；あるいは、Ｎ、ＳおよびＯから選択される１つまたは２つの環ヘテロ原子を有し、ヘテロ芳香族環が環炭素により該化合物の残りの部分と共有結合される、５員または６員のヘテロ芳香族環であり；
該プロセスは、以下：
ａ）以下の式
【化８４】
2005501012.tif 000084
の化合物と：ｉ）Ｍｉｔｓｕｎｏｂｕ条件下での、式Ａ（ＣＨ２）ｔ＋ｎ−ＯＨの化合物、またはｉｉ）式Ａ（ＣＨ２）ｔ＋ｎ−Ｙの化合物の、いずれかとを反応させて、ｎ、ｔおよびＡが上記のようであり、そしてＹが脱離基である、以下の式
【化８５】
2005501012.tif 000085
の対応する化合物を得る工程；
ｂ）式ＬＸＸＶの化合物と、Ｒ６が上記のようであるＢｒ−ＣＨ２−ＣＯ２Ｒ６とを反応させて、式ＬＸＸＸＶの化合物を得る工程；
を含む、プロセス。
【請求項１４０】
請求項１３９に記載のプロセスであって、式ＬＸＸＸＶの化合物をさらに脱エステル化して、Ｒ６を除去し、対応する酸を得る工程をさらに含む、プロセス。
【請求項１４１】
以下の式：
【化８６】
2005501012.tif 000086
の化合物を生成するためのプロセスであって、
ここで、
Ｒ１はエチルであり；
Ｒ５は１個〜３個の炭素原子を有するアルキルであり；
ｍは１であり；
ｎは１または２であり；
ｔは０または１であり；および
Ａは、置換されないか、またはハロ、１個または２個の炭素原子を有するアルキル、ペルフルオロメチル、１個または２個の炭素原子を有するアルコキシおよびペルフルオロメトキシから選択される１つまたは２つの基で置換されるフェニル；あるいは、シクロアルキルが置換されないか、または１つもしくは２つの環炭素が独立して、メチルもしくはエチルにより１置換される、３個〜６個の環炭素原子を有するシクロアルキル；あるいは、Ｎ、ＳおよびＯから選択される１つまたは２つの環ヘテロ原子を有し、ヘテロ芳香族環が環炭素により該化合物の残りの部分と共有結合される、５員または６員のヘテロ芳香族環であり；
該プロセスは、以下：
ａ）以下の式
【化８７】
2005501012.tif 000087
の化合物と、Ｙ１がクロロ、そしてｍ、ｎ、ｔ、Ｒ５およびＡが上記のようである、以下の式
【化８８】
2005501012.tif 000088
の化合物とを反応させて、以下の式
【化８９】
2005501012.tif 000089
の対応する化合物を得る工程；
ｂ）式ＬＸＸＸＶＩの化合物を加水分解して、以下の式
【化９０】
2005501012.tif 000090
の対応する化合物を得る工程；
ｃ）式ＬＸＸＸＶＩＩの化合物と塩化チオニルとを反応させて、Ｙ１がクロロである、以下の式
【化９１】
2005501012.tif 000091
の対応する化合物を得る工程；
ｄ）酸ハロゲン化物とメルドラム酸とを反応させて、式ＬＸＸＸＩＸの化合物を得る工程：
を含む、プロセス。
【請求項１４２】
以下の式：
【化９２】
2005501012.tif 000092
の化合物を生成するためのプロセスであって、
ここで、
Ｒ５は１個〜３個の炭素原子を有するアルキルであり；
Ｒ６は１個〜７個の炭素原子を有するアルキルであり；
ｎは１または２であり；
ｔは０または１であり；および
Ａは、置換されないか、またはハロ、１個または２個の炭素原子を有するアルキル、ペルフルオロメチル、１個または２個の炭素原子を有するアルコキシおよびペルフルオロメトキシから選択される１つまたは２つの基で置換されるフェニル；あるいは、シクロアルキルが置換されないか、または１つもしくは２つの環炭素が独立して、メチルもしくはエチルにより１置換される、３個〜６個の環炭素原子を有するシクロアルキル；あるいは、Ｎ、ＳおよびＯから選択される１つまたは２つの環ヘテロ原子を有し、ヘテロ芳香族環が環炭素により該化合物の残りの部分と共有結合される、５員または６員のヘテロ芳香族環であり；
該プロセスは、以下：
ａ）以下の式
【化９３】
2005501012.tif 000093
の化合物と、Ｂｒ−ＣＨ２−ＣＯ２Ｒ６
の化合物とを反応させ、式ＸＣの化合物を得る工程であって、Ｒ５、Ｒ６、ｎ、ｔおよびＡが上記のようである、工程；
を含む、プロセス。
【請求項１４３】
請求項１４２に記載のプロセスであって、式ＸＣの化合物を脱エステル化して、Ｒ６を除去し、対応する酸を得る工程をさらに含む、プロセス。
【請求項１４４】
以下の式：
【化９４】
2005501012.tif 000094
の化合物を生成するためのプロセスであって、
ここで、
ｎは１または２；および
Ａは、置換されないか、またはハロ、１個または２個の炭素原子を有するアルキル、ペルフルオロメチル、１個または２個の炭素原子を有するアルコキシおよびペルフルオロメトキシから選択される１つまたは２つの基で置換されるフェニル；あるいは、シクロアルキルが置換されないか、または１つもしくは２つの環炭素が独立して、メチルもしくはエチルにより１置換される、３個〜６個の環炭素原子を有するシクロアルキル；あるいは、Ｎ、ＳおよびＯから選択される１つまたは２つの環ヘテロ原子を有し、ヘテロ芳香族環が環炭素により該化合物の残りの部分と共有結合される、５員または６員のヘテロ芳香族環であり；
該プロセスは、ｎおよびＡが上記のようである、以下の式
【化９５】
2005501012.tif 000095
の化合物と、アジ化ナトリウムとを、ジメチルホルムアミド中で、塩化アンモニウム存在下で反応させ、式ＩＩＩの対応する化合物を得る工程を含む、プロセス。
【請求項１４５】
Ｒ６が１個から７個の炭素原子を有するアルキルである、以下の式
【化９６】
2005501012.tif 000096
の化合物を生成するためのプロセスであって、２’、６’−ジフルオロアセトフェノンと、Ｒ６が上記のようであるＢｒ−ＣＨ２−ＣＯ２Ｒ６とを反応させ、式ＬＶＩの化合物を得る工程を含む、プロセス。
【請求項１４６】
請求項１４５に記載のプロセスであって、式ＬＶＩの化合物を脱エステル化して、Ｒ６を除去し、対応する酸を得る工程をさらに含む、プロセス。
【請求項１４７】
インスリン耐性症候群、ならびにＩ型糖尿病およびＩＩ型糖尿病を含む糖尿病からなる群から選択される状態の処置のため；あるいはアテローム性動脈硬化症、動脈硬化症、肥満症、高血圧、高脂血症、脂肪肝疾患、ネフロパシー、神経障害、網膜症、足の潰瘍（ｆｏｏｔ  ｕｌｃｅｒａｔｉｏｎ）または糖尿病と関連した白内障の処置または進行機会の減少のため；あるいは高脂血症、悪液質および肥満症からなる群から選択される状態の処置のための医薬の製造における、請求項１〜請求項９８のいずれか１項に記載の、生物学的に活性な薬剤の使用。
【請求項１４８】
請求項１４７に記載された使用であって、前記薬剤が、以下：
４−（４−（２−フルオロベンジルオキシ）フェニル）−４−オキソ酪酸；
４−（４−（２−メトキシベンジルオキシ）フェニル）−４−オキソ酪酸；
３−［（４−（２−フルオロベンジルオキシ）フェニル）−メチルチオ］プロピオン酸；４−（４−（３−フルオロベンジルオキシ）フェニル）−４−オキソ酪酸；
４−（４−（４−フルオロベンジルオキシ）フェニル）−４−オキソ酪酸；
４−（４−（（２−ピリジニル）−メトキシ）フェニル）−４−オキソ酪酸；
４−（４−（ベンジルオキシ）フェニル）−４−オキソ酪酸；
４−（４−（２，６−ジフルオロベンジルオキシ）フェニル）−４−オキソ酪酸；
４−（４−（２−クロロベンジルオキシ）フェニル）−４−オキソ酪酸
４−（４−（２−（２−フルオロフェニル）エトキシ）フェニル）−４−オキソ酪酸；
エチル４−（４−（２−フルオロベンジルオキシル）フェニル）−４−オキソブチレート；
４−（４−（２−メチルベンジルオキシ）フェニル）−４−オキソ酪酸；
４−［４−（２−（Ｎ−（２−フルオロベンジル）−Ｎ−メチルアミノ）エトキシ）フェニル］−４−オキソ酪酸；
４−（３−（２−メチルベンジルオキシ）フェニル）−４−オキソ酪酸；
エチル４−（３−（２−フルオロベンジルオキシル）フェニル）−４−オキソブチレート；
エチル４−（４−（２−メチルベンジルオキシル）フェニル）−４−オキソブチレート；エチル４−（４−（２，６−ジフルオロベンジルオキシル）フェニル）−４−オキソブチレート；
４−（４−（２−（２−チエニル）エトキシ）フェニル）−４−オキソ酪酸；
４−（２，６−ジフルオロフェニル）−４−オキソ酪酸；
４−（４−（２，５−ジメチルベンジルオキシ）フェニル）−４−オキソ酪酸；
４−（４−（２，５−ジフルオロベンジルオキシ）フェニル）−４−オキソ酪酸；
４−（４−（２，４−ジフルオロベンジルオキシ）フェニル）−４−オキソ酪酸；
４−（３−（２，６−ジフルオロベンジルオキシ）フェニル）−４−オキソ酪酸；
４−（４−（（シクロプロピル）−メトキシ）フェニル）−４−オキソ酪酸；
４−（４−（２−トリフルオロメチルベンジルオキシ）フェニル）−４−オキソ酪酸；
３−［（４−（２，６−ジフルオロベンジルオキシ）フェニル）−メチルチオ］プロピオン酸；
４−（２−（２，６−ジフルオロベンジルオキシ）フェニル）−４−オキソ酪酸；
エチル４−（４−（２，６−ジフルオロベンジルオキシ）フェニル）−３−オキソブチレート；
３−（２−（４−（２，６−ジフルオロベンジルオキシ）フェニル）−２−オキソエチル）チオ−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール；
５−［（４−（２，６−ジフルオロベンジルオキシ）フェニル）−メチル］−１Ｈ−テトラゾール；
（２ＲＳ）２−（Ｎ−Ｂｏｃ）−３−［２−（４−（２，６−ジフルオロベンジルオキシ）フェニル）−２−オキソエチル］チオプロピオン酸；
エチル２−ヒドロキシ−４−オキソ−４−（４−（２，６−ジフルオロベンジルオキシ）フェニル）ブタ−２−エノアート；
（２ＲＳ）２−（Ｎ−アセチル）−４−（４−（２，６−ジフルオロベンジルオキシ）フェニル）−４−オキソ酪酸；
４−（３−（（シクロプロピル）−メトキシ）フェニル）−４−オキソ酪酸；
４−（３−（２，６−ジメチルベンジルオキシ）フェニル）−４−オキソ酪酸；
４−（３−（２−フルオロ−６−メチルベンジルオキシ）フェニル）−４−オキソ酪酸；エチル４−（３−（２，６−ジメチルベンジルオキシル）フェニル）−４−オキソブチレート；
４−（３−（２，６−ジメチルベンジルオキシ）フェニル）−４−オキソ酪酸ナトリウム塩；
４−（４−（２，６−ジメチルベンジルオキシ）フェニル）−４−オキソ酪酸；
４−（３−（２，６−ジメチルベンジルオキシ）フェニル）−４−オキソ酪酸カリウム塩；
４−（３−（２，６−ジメトキシベンジルオキシ）フェニル）−４−オキソ酪酸；
４−（３−（２，６−ジメチルベンジルオキシ）フェニル）−４−オキソ−２，２−ジメチル酪酸；
４−（３−（４−トリフルオロメチルベンジルオキシ）フェニル）−４−オキソ酪酸；
４−（３−（（シクロブチル）−メトキシ）フェニル）−４−オキソ酪酸；
４−（３−（２，６−ジメチルベンジルオキシ）フェニル）酪酸；
４−［［４−（２，６−ジメチルベンジルオキシ）−３−メトキシ］フェニル］−４−オキソ酪酸；
４−｛３−［（（４−トリフルオロメチルベンジルアミノ）−カルボニル）−４−メトキシ］フェニル｝−４−オキソ酪酸；
４−｛３−［（（２，６−ジメチルベンジルアミノ）−カルボニル）−４−メトキシ］フェニル｝−４−オキソ酪酸；
４−（３−（２，６−ジメチルベンジルオキシ）フェニル）−４−オキソブタンカルボヒドロキサム酸；
４−（３−（２，６−ジメチルベンジルオキシ）フェニル）−４−オキソブチルアミド；４−（３−（２，６−ジメチルベンジルオキシ）フェニル）−４−オキソ−２−ブテン酸；および
４−（３−（２，６−ジメチルベンジルオキシ）フェニル）−３−ブテン酸
からなる群から選択される、使用。
【請求項１４９】
請求項１４８に記載の使用であって、前記薬剤が４−（４−（２，６−ジフルオロベンジルオキシ）フェニル）−４−オキソ酪酸である、使用。
【請求項１５０】
請求項１４８に記載の使用であって、前記薬剤が４−（３−（２，６−ジフルオロベンジルオキシ）フェニル）−４−オキソ酪酸である、使用。
【請求項１５１】
請求項１４８に記載の使用であって、前記薬剤が４−（３−（２，６−ジメチルベンジルオキシ）フェニル）−４−オキソ酪酸である、使用。
【請求項１５２】
請求項１４７〜１５１のいずれか１項に記載の使用であって、前記医薬が経口投与向けに処方される、使用。
【請求項１５３】
インスリン耐性症候群、糖尿病、高脂血症、脂肪肝疾患、悪質液、肥満症、アテローム性動脈硬化症および動脈硬化からなる群から選択される状態の処置に有効な適当な量の、請求項１〜９８のいずれか１項に記載の生物学的に活性な薬剤を含む、該状態にある哺乳動物の被験体を処置するための組成物。
【請求項１５４】
請求項１５３に記載の組成物であって、薬剤が経口で投与するために処方される、組成物。
【請求項１５５】
請求項１５３に記載の組成物であって、前記被験体がヒトである、組成物。
【請求項１５６】
請求項１５５に記載の組成物であって、１日あたり１ｍｇから４００ｍｇまでの量の投与のために薬剤が処方される、組成物。
【請求項１５７】
請求項１５３に記載の組成物であって、前記状態がインスリン耐性症候群またはＩＩ型糖尿病である、組成物。
【請求項１５８】
請求項１５３に記載の組成物であって、前記状態がＩ型糖尿病である、組成物。
【請求項１５９】
請求項１５３に記載の組成物であって、該組成物が糖尿病の症状または糖尿病の症状が進行する機会を減少させるためのものであり、ここで、該症状は、糖尿病と関連した、アテローム性動脈硬化症、肥満症、高血圧、高脂血症、脂肪肝疾患、ネフロパシー、神経障害、網膜症、足の腫瘍および白内障からなる群から選択される、組成物。
【請求項１６０】
インスリン耐性症候群、糖尿病、高脂血症、脂肪肝疾患、悪液質、肥満症、アテローム性動脈硬化症、動脈硬化からなる群から選択された状態の処置に用いる、請求項１から請求項９８のいずれか１項に記載される薬剤を、１ｍｇから４００ｍｇまでを含有する、経口投与に適応させた、薬学的組成物。
【請求項１６１】
以下からなる群より選択される治療剤と組み合わせての、請求項１４７〜１５２のいずれか１項に記載の使用：メトホルミン；グリブリド；ＧＬＵＣＯＶＡＮＣＥ（メトホルミンとグリブリドの混合処方物）；アトルバスタチン；ロバスタチン；プラバスタチン；シンバスタチン；クロフィブレート；ゲムフィブロジル；ロシグリタゾン；ピオグリタゾン；アカルボーズ；およびレパグリニド。