【手続補正書】
【提出日】平成18年4月18日(2006.4.18)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
ミコバクテリウム・ツベルクロシス、ミコバクテリウム・ボビス、ミコバクテリウム・アビウム、またはミコバクテリウム・マリナムを原因とするミコバクテリア疾患の治療に用いる薬物の製造における、一般式（Ｉ）
【化１】
2002518324.tif 000001
［式中、ｘは０であり；
Ｒ１は、水素原子であるか、またはＣ１−Ｃ２０アルキルもしくはミルタニル基であるか、または（ＣＨ２）ｙＣＯＮＨ−Ｒ５基（式中、ｙは１−６の整数であり、Ｒ５は、アミノ、ニトロ、ヒドロキシル、カルボキシル、ハロゲン、トリフルオロメチル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニル、ピペリジル、ピペラジニルおよびモルホリニルから選択された１以上の置換基によって置換されていてもよいフェニル基である）であり；そして、
Ｒ２は水素原子またはＣ１−Ｃ６アルキル基であるか、あるいはＲ２はＲ３と共に炭素−炭素一重結合を形成し、あるいはＲ２はＲ４と共に＝ＣＨ２基を形成し、
Ｒ３は水素原子であるか、または上記のようにＲ２と結合し、そして、
Ｒ４は、水素原子またはＣ１−Ｃ６アルキル基であるか；あるいはジ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノ置換基で置換されていてもよいＣ１−Ｃ１０アルキルアミノ基であるか；あるいは、アミノ、ニトロ、ヒドロキシル、カルボキシル、トリフルオロメチル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニル、ピペリジル、ピペラジニルおよびモルホリニルから選択された１以上の置換基によって芳香環を置換されているアニリノ基であるか；あるいは、−ＳＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＳＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、−ＳＣＨ２ＣＨ２（ＮＨ２）ＣＯ２Ｈまたは−ＳＣＨ２ＣＨ２ＮＨＣＯ−Ｒ６（式中、Ｒ６はＣ１−Ｃ１０アルキルもしくはＣ３−Ｃ６シクロアルキル基、またはアミノ、ニトロ、ヒドロキシル、カルボキシル、ハロゲン、トリフルオロメチル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニル、ピペリジル、ピペラジニルおよびモルホリニルから選択された１以上の置換基で置換されていてもよいフェニル基である）であるか；あるいは、Ｒ４は上記のようにＲ２と連結する；
但し、
（ｉ）Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、それぞれが同時に水素原子であることはない]
の化合物、またはその医薬として許容しうる塩もしくは溶媒化合物の使用。
【請求項２】
Ｒ１が、水素原子、またはＣ４−Ｃ１０アルキルもしくはミルタニル基、または（ＣＨ２）ｙＣＯＮＨ−Ｒ５（式中、ｙは１または２であり、Ｒ５はピペリジル置換基で置換されたフェニル基である）基である、請求項１記載の使用。
【請求項３】
Ｒ２が、水素原子またはメチル基である、あるいはＲ２がＲ３と共に炭素−炭素一重結合を形成する、あるいはＲ２がＲ４と共に＝ＣＨ２基を形成する、請求項１または２記載の使用。
【請求項４】
Ｒ４が、水素原子、メチルもしくはエチル基、ジ（Ｃ２−Ｃ４アルキル）アミノ置換基で置換されていてもよいＣ２−Ｃ１０アルキルアミノ基、ピペリジル置換基で置換されたアニリノ基、−ＳＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＳＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、−ＳＣＨ２ＣＨ２（ＮＨ２）ＣＯ２Ｈ、−ＳＣＨ２ＣＨ２ＮＨＣＯ−Ｒ６（式中、Ｒ６は、Ｃ７アルキル、シクロプロピル、シクロペンチルもしくはシクロヘキシル基、またはニトロ、Ｃ１−Ｃ４アルキルもしくはＣ３−Ｃ６アルコキシ置換基で置換されたフェニル基である）である、またはＲ４が請求項１に定義したようにＲ２と結合している、請求項１乃至３のいずれか一項に記載の使用。
【請求項５】
式（Ｉ）化合物が：
１−デシルピロリジン−２，５−ジオン、
１−((６,６−ジメチルビシクロ[３,１,１]へプト−３−イル)メチル)−３−メチル−３−ピロリン−２，５−ジオン、
３−メチル−１−ノニル−３−ピロリン−２，５−ジオン、
３−メチレン−１−ノニルピロリジン−２，５−ジオン、
３−メチル−１−オクチル−３−ピロリン−２，５−ジオン、
３−メチレン−１−オクチルピロリジン−２，５−ジオン、
１−オクチル−３−ピロリン−２，５−ジオン、
１−デシル−３−ピロリン−２，５−ジオン、
１−ノニル−３−ピロリン−２，５−ジオン、
１−ブチル−３−ピロリン−２，５−ジオン、
１−ヘキシル−３−ピロリン−２，５−ジオン、
１−(オクチル−３−(オクチルアミノ)−ピロリジン−２，５−ジオン、
１−デシル−３−(デシルアミノ)ピロリジン−２，５−ジオン、
３−(オクチルアミノ)−３−ピロリジン−２，５−ジオン、
３−(ヘプチルアミノ）−１−ノニルピロリジン−２，５−ジオン、
１−ノニル−３−(ノニルアミノ)ピロリジン−２，５−ジオン、
１−ノニル−３−(オクチルアミノ)ピロリジン−２，５−ジオン、
２−アミノ−３−(３−メチル−１−ノニル−２，５−ジオキソ−ピロリジン−３−イルチオ）プロパン酸、
２−アミノ−３−(３−メチル−１−オクチル−２，５−ジオキソ−ピロリジン−３−イルチオ）プロパン酸、
２−アミノ−３−(１−オクチル−２，５−ジオキソ−ピロリジン−３−イルチオ)プロパン酸、
３−メチル−１−オクチルピロリジン−２，５−ジオン、
３−メチル−１−ノニルピロリジン−２，５−ジオン、
２−(２，５−ジオキソピロリジニル)−Ｎ−(４−ピペリジルフェニル）エタンアミド、
２−(２，５−ジオキソピロリジニル)−Ｎ−(４−ピペリジルフェニル）プロパンアミド、
３−エチル−１−ノニルピロリジン−２，５−ジオン、
３−(２−アミノエチルチオ)−１−ノニルピロリジン−２，５−ジオン、
２−エチル−Ｎ−(２−(１−ノニル−２，５−ジオキソピロリジン−３−イルチロ)エチル)ヘキサンアミド、
シクロプロピル−Ｎ−(２−(１−ノニル−２，５−ジオキソピロリジン−３−イルチオ)エチル)ホルムアミド、
(４−ブチルフェニル)−Ｎ−(２−(１−ノニル−２，５−ジオキソピロリジン−３−イルチロ)エチル)ホルムアミド、
(４−ヘキシルオキシフェニル)−Ｎ−(２−(１−ノニル−２，５−ジオキソピロリジン−３−イルチオ)エチル)ホルムアミド、
(４−メチルフェニル)−Ｎ−(２−(１−ノニル−２，５−ジオキソピロリジン−３−イルチオ)エチル)ホルムアミド、
(４−(tert−ブチル)フェニル−Ｎ−(２−(１−ノニル−２，５−ジオキソピロリジン−３−イルチオ)エチル)ホルムアミド、
シクロペンチル−Ｎ−(２−(１−ノニル−２，５−ジオキソピロリジン−３−イルチオ)エチル)ホルムアミド、
シクロヘキシル−Ｎ−(２−(１−ノニル−２，５−ジオキソピロリジン−３−イルチオ)エチル)ホルムアミド、
(４−ニトロフェニル)−Ｎ−(２−(１−ノニル−２，５−ジオキソピロリジン−３−イルチオ)エチル)ホルムアミド、
３−((２−(ジブチルアミノ)エチル)アミノ)−１−ノニルピロリジン−２，５−ジオン、
３−((２−(ジエチルアミノ)エチル)アミノ)−１−ノニルピロリジン−２，５−ジオン、
１−ノニル−３−((４−ピペリジニルフェニル)アミノ)ピロリジン−２，５−ジオン、
３−(ヒドロキシエチルチオ)−３−メチル−１−ノニルピロリジン−２，５−ジオン、
３−(２−アミノエチルチオ)−３−メチル−１−ノニルピロリジン−２，５−ジオン、および
３−メチル−１−オクチル−３−(オクチルアミノ)ピロリジン−２，５−ジオン
より選択される、請求項１記載の使用。
【請求項６】
ミコバクテリア疾患がミコバクテリウム・ツベルクロシスを原因とする疾患である、請求項１乃至５のいずれか一項に記載の使用。