【手続補正書】
【提出日】平成17年5月18日(2005.5.18)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式(Ｉ)、
【化１】
2005513131.tif 000001
[式中、
Ｒ１‐Ａ‐基は、チオクロメノン環の２または３位のいずれかに位置し、
Ｒ１は、（Ｃ６‐Ｃ１０）アリールまたは５〜１０員環ヘテロアリールであって、ここでアリールおよびヘテロアリールは、ハロゲン、ホルミル、カルバモイル、シアノ、ヒドロキシル、トリフロロメトキシ、ニトロ、‐ＮＲ３Ｒ４、テトラゾリル、（Ｃ１‐Ｃ６）アルコキシキカルボニル、そして、任意にヒドロキシル、モルホリニル、（Ｃ１‐Ｃ６）アシルオキシもしくはハロゲンで置換されていることもある、（Ｃ１‐Ｃ６）アルキル、（Ｃ１‐Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１‐Ｃ６）アシルおよび（Ｃ１‐Ｃ６）アルキルチオからなる群から選ばれた、同一のもしくは異なる基によって、任意に置換されていてもよい（式中、Ｒ３およびＲ４は互いに独立して、水素、（Ｃ１‐Ｃ６）アルキルまたは（Ｃ１‐Ｃ６）アシルである。）、
または
Ｒ１は、３〜１２員の炭素環または４〜１２員のヘテロ環であって、ここで炭素環およびヘテロ環は、（Ｃ１‐Ｃ６）アルキル、（Ｃ１‐Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１‐Ｃ６）アシル、（Ｃ１‐Ｃ６）アルコキシカルボニルまたはオキソからなる群から選ばれた、同一のもしくは異なる基によって、任意に置換されていてもよい、
または
Ｒ１は、式  Ｒ５‐Ｅ‐基である（式中、Ｅは、任意に不飽和であってよい（Ｃ１‐Ｃ１０）アルカンジイルであり、そしてＲ５は、水素、カルバモイル、ハロゲン、ヒドロキシル、ニトロ、トリフロロメチル、アミノ、モノ（Ｃ１‐Ｃ６）アルキルアミノ、ジ（Ｃ１‐Ｃ６）アルキルアミノ、（Ｃ１‐Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ６‐Ｃ１０）アリール、５〜１０員ヘテロアリール、または、４〜１０員の、任意にオキソ‐および／または（Ｃ１‐Ｃ６）アルキル‐置換されていることもある、任意にベンゾ縮合していることもあるヘテロ環であり（ただし、これらのアリール、ヘテロアリールおよびベンゾは、それぞれハロゲン、シアノ、トリフロロメチル、トリフロロメトキシ、ニトロ、および（Ｃ１‐Ｃ６）アルキルからなる群から選択される基で置換されてもよい。））、
Ａは、結合または式  Ｏ、Ｓ、ＮＲ６、ＣＯ、ＳＯ、ＳＯ２、ＳＯ２‐Ｏ、ＣＯ‐ＮＲ７、ＳＯ２‐ＮＲ８、Ｏ‐ＳＯ２、ＮＲ９‐ＣＯ、ＮＲ１０‐ＳＯ２、ＮＲ１１‐ＳＯ２‐Ｏ、ＮＲ１２‐ＳＯ２‐ＮＲ１３またはＮＲ１４‐ＣＯ‐ＮＲ１５の基であり（式中、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４およびＲ１５は、（Ｃ３‐Ｃ８）シクロアルキルまたは任意に不飽和であってよい（Ｃ１‐Ｃ６）アルキルであり、そしてこれらはヒドロキシル、フェニル、（Ｃ１‐Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１‐Ｃ６）アルコキシカルボニルまたは（Ｃ３‐Ｃ８）シクロアルキルによって任意に置換されてもよく（ただし、ここでフェニルは、ハロゲンもしくは（Ｃ１‐Ｃ４）アルキルで置換されていてもよい。）、または式中、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１４およびＲ１５は水素である。）、
または
Ｒ１‐Ａ‐基は、水素またはアミノであり、
Ｒ２は、水素、ハロゲンまたは（Ｃ１‐Ｃ６）‐アルキルもしくは（Ｃ１‐Ｃ６）‐アルコキシであって、ここでアルキルおよびアルコキシはヒドロキシル、（Ｃ１‐Ｃ６）‐アルコキシ、モノ‐およびジ‐（Ｃ１‐Ｃ６）‐アルキルアミノからなる群から選択された置換基によって、任意に２度まで同一にまたは異なって置換されていてもよく、
そして、
Ｄは、任意にフッ素置換されていてもよい、３〜１０炭素原子を有する２価の炭化水素基である。]
の化合物およびその塩、水和物および／または溶媒和物（ただし、２‐クロロ‐６,７,８,９,１０,１０ａ‐ヘキサヒドロシクロヘプタ[b]チオクロメン‐１１（５ａＨ）‐オンを除く。）。
【請求項２】
請求項１に記載の式（Ｉ）
［式中、
Ｒ1‐Ａ‐基は、チオクロメノン環の３位に位置し、
Ｒ1は、（Ｃ６‐Ｃ１０）アリールまたは５〜１０員ヘテロアリールであり、ただし、アリールおよびヘテロアリールは、ハロゲン、ホルミル、シアノ、ヒドロキシル、ヒドロキシメチル、（Ｃ１‐Ｃ６）‐アルキルからなる群から選択された置換基によって、任意に２度まで同一にまたは異なって置換されていてもよく、
Ｒ１は、４〜１０員のヘテロ環であって、ただし、ヘテロ環は、（Ｃ１‐Ｃ６）‐アルキル、（Ｃ１‐Ｃ６）‐アルコキシ、（Ｃ１‐Ｃ６）‐アルコキシカルボニルまたはオキソから選択された置換基によって、任意に同一にまたは異なって置換されていてもよく、
Ａは、結合または式  ＮＲ６、ＣＯ‐ＮＲ７、ＳＯ２‐ＮＲ８、またはＮＲ９‐ＣＯの基であり（式中、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８およびＲ９は、任意に不飽和であってよい（Ｃ１‐Ｃ６）アルキルであって、それはヒドロキシルまたはメトキシによって任意に２度まで同一にまたは異なって置換されてもよく、あるいは式中、Ｒ６、Ｒ７、およびＲ９は水素である。）、
Ｒ２は、水素であり、そして
Ｄは、式  （ＣＨ２）ｍ‐ＣＲ１６Ｒ１７‐（ＣＨ２）ｎの基である（式中、炭素原子の全数は３〜１０であり、ｍおよびｎは、同一または異なって、０〜６の自然数であり、そして
Ｒ１６およびＲ１７は、同一または異なって、水素または（Ｃ１‐Ｃ６）‐アルキルであって、それは任意に、同一または異なって、（Ｃ３‐Ｃ５）シクロアルキルまたはハロゲンによって置換されていてもよく、あるいは、ＣＲ１６Ｒ１７は、（Ｃ３‐Ｃ６）シクロアルカン‐1,1‐ジイル‐である。）。］
の化合物およびその塩、水和物、および/または溶媒和物。
【請求項３】
請求項１に記載の式（Ｉ）
［式中、Ｒ1‐Ａ‐基は、チオクロメノン環の３位に位置し、
Ｒ1は、フェニルまたは５〜６員ヘテロアリールであって、ただし、フェニルおよびヘテロアリールは、ハロゲン、シアノ、（Ｃ１‐Ｃ３）‐アルキルからなる群から選択された置換基によって、任意に２度まで同一にまたは異なって置換されていてもよく、または
Ｒ１は、５〜７員のヘテロ環であって、ただし、ここでヘテロ環は、（Ｃ１‐Ｃ３）‐アルキルまたはオキソから選択された置換基によって、任意に同一にまたは異なって置換されていてもよく、
Ａは、結合または式  ＮＲ６、ＳＯ２‐ＮＲ８、またはＮＲ９‐ＣＯの基であって（式中、Ｒ６、Ｒ８およびＲ９は、任意に不飽和であってよい（Ｃ１‐Ｃ３）アルキルであって、ヒドロキシルまたはメトキシによって任意に２度まで同一にまたは異なって置換されていてもよく、および式中、Ｒ６、Ｒ８およびＲ９は水素である。）、
Ｒ２は水素であり、そして
Ｄは、式（ＣＨ２）ｍ‐ＣＲ１６Ｒ１７‐（ＣＨ２）ｎの基である（式中、炭素原子の全数は、３〜６であり、ｍおよびｎは、同一または異なって、０〜２の自然数であり、そして
Ｒ１６およびＲ１７は、同一または異なって、水素または（Ｃ１‐Ｃ３）‐アルキルであって
あるいは、ＣＲ１６Ｒ１７は（Ｃ３‐Ｃ６）シクロアルカン‐１,１‐ジイル‐である。］
の化合物およびその塩、水和物、および/または溶媒和物。
【請求項４】
疾病の治療および/または予防のための、請求項１記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項５】
請求項１〜３のいずれかに記載の式（Ｉ）の化合物の少なくとも１つを、製薬上許容される、本質的に非毒性の担体または賦形剤の少なくとも１つと混合して含む医薬。
【請求項６】
疼痛および/または神経変性失調の治療および/または予防用の医薬を製造するための、請求項１〜３のいずれかに記載の式（Ｉ）の化合物の使用。