【手続補正書】
【提出日】平成18年10月13日(2006.10.13)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】  式Ｉの化合物
【化１】
2002529447.tif 000001
および／または式Ｉの化合物の立体異性体形態および／または式Ｉの化合物の生理的に許容される塩：式中、
Ｒ1は、
１．フェニル、
２．以下の基でモノ−またはジ置換されたフェニル
2.1.  直鎖状、環状または分岐状である(Ｃ1〜Ｃ6)−アルキル、
2.2.  ヒドロキシル、
2.3.  (Ｃ1〜Ｃ6)−アルキル−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−、
2.4.  (Ｃ1〜Ｃ6)−アルキル−Ｏ−、
2.5.  (Ｃ1〜Ｃ6)−アルキル−Ｏ−(Ｃ1〜Ｃ4)−アルキル−Ｏ−、
2.6.  ハロゲン、
2.7.  −ＣＦ3、
2.8.  −ＣＮ、
2.9.  −ＮＯ2、
2.10.  ＨＯ−Ｃ(Ｏ)−、
2.11.  (Ｃ1〜Ｃ6)−アルキル−Ｏ−Ｃ(Ｏ)−、
2.12.  メチレンジオキソ、
2.13.  Ｒ4−(Ｒ5)Ｎ−Ｃ(Ｏ)−、
2.14.  Ｒ4−(Ｒ5)Ｎ−、または
2.15.  以下の群からのヘテロ環状基：イソオキサゾリジン、モルホリン、イソチアゾリジン、チオモルホリン、ピラゾリジン、イミダゾリジン、ピペラジン、アゼチジン、ピロール、ピロリン、ピロリジン、ピリジン、アゼピン、ピペリジン、オキサゾール、イ
ソオキサゾール、イミダゾール、ピラゾール、チアゾール、イソチアゾール、ジアゼピン、チオモルホリン、ピリミジンおよびピラジン(これらは非置換であるか、またはＲ1に関し２.１〜２.１４に記載したように置換されている)、または
３．以下の３.１〜３.１５の群からのヘテロ芳香族基（これらは非置換であるか、またはＲ1に関し２.１〜２.１４に記載したように置換されている)
3.1.  ピロール、
3.2.  ピラゾール、
3.3.  イミダゾール、
3.4.  トリアゾール、
3.5.  チオフェン、
3.6.  チアゾール、
3.7.  オキサゾール、
3.8.  イソオキサゾール、
3.9.  ピリジン、
3.10.  ピリミジン、
3.11.  インドール、
3.12.  ベンゾチオフェン、
3.13.  ベンズイミダゾール、
3.14.  ベンズオキサゾールまたは
3.15.  ベンゾチアゾール
であり、
Ｒ2、Ｒ4およびＲ5は、同一であるかまたは異なり、
１．水素原子、
２．(Ｃ1〜Ｃ6)−アルキル−、
３．ＨＯ−Ｃ(Ｏ)−(Ｃ1〜Ｃ6)−アルキル−、
４．フェニル−(ＣＨ2)n−（ここで、フェニルは非置換であるか、またはＲ1に関し２.１.〜２.１４.に記載したようにモノ−またはジ置換されており、ｎは０、１または２の整数である）、または
５．ピコリル、または
６．Ｒ4およびＲ5は、環アミノ基と一緒になって４員環〜７員環（ここで、場合によっては、炭素原子の１つは−Ｏ−、−Ｓ−または−ＮＨ−で置き換えられている）を形成し、
Ｒ3は、
１．−(Ｃ1〜Ｃ4)−アルキル−Ｃ(Ｏ)−Ｎ(Ｒ6)−Ｒ7（ここで、Ｒ6およびＲ7は、これらが結合している窒素と一緒になって次の式IIａ、IIｂまたはIIｅの基を形成し、
【化２】
2002529447.tif 000002
式IIａ、IIｂおよびIIｅにおいて、
ｑは、０、１または２の整数であり、
ｒは、０または１の整数であり、
Ｚは、炭素原子、窒素原子、酸素原子または硫黄原子、または共有結合であり、
Ｒ8は、水素原子であるか、Ｒ1に関し上記２.１〜２.１４に記載した意味を有する）、
２．−(Ｃ1〜Ｃ4)−アルキル−Ｃ(Ｏ)−Ｙ（ここで、Ｙは次の式IIｃまたはIIｄの基であり、
【化３】
2002529447.tif 000003
式IIｃおよびIIｄにおいて、
Ｒ8は、水素原子であるか、Ｒ1に関し上記２.１〜２.１４に記載した意味を有し、
Ｒ9は、
2.1  水素原子、
2.2  (Ｃ1〜Ｃ6)−アルキル−、
2.3  ＨＯ−Ｃ(Ｏ)−(Ｃ1〜Ｃ6)−アルキル−、
2.4  フェニル−(ＣＨ2)n−(ここで、フェニルは非置換であるか、またはＲ1に関し２.１〜２.１４に記載したようにモノ−またはジ置換されており、ｎは０、１または２の整数である)または
2.5  ピコリルである)、または
３．−(Ｃ1〜Ｃ4)−アルキル−Ｃ(Ｏ)−Ｎ(Ｒ9)−(ＣＨ2)o−Ｎ(Ｒ4)−Ｒ5（ここで、Ｒ9は、上記の意味を有し、ｏは、２、３、４または５の整数であり、Ｒ4およびＲ5は、上記の意味を有する）であり、
Ａは、
ａ)  共有結合、
ｂ)  −Ｏ−、
ｃ)  −ＣＨ＝ＣＨ−または
ｄ)  −Ｃ≡Ｃ−であり、
Ｂは、ａ)  −(ＣＨ2)m−(ここで、ｍは０、１、２、３、４、５または６の整数である)、
ｂ)  −Ｏ−(ＣＨ2)p(ここで、ｐは１〜５の整数である)または
ｃ)  −ＣＨ＝ＣＨ−であり、
Ｘは、−ＣＨ＝ＣＨ−、酸素原子または硫黄原子である。
【請求項２】  Ｒ1が、
１．フェニルまたは
２．以下の基でモノ置換されたフェニル
2.1  (Ｃ1〜Ｃ6)−アルキル−(ここで、アルキルは直鎖状、環状または分岐状である)、
2.2  −ＯＨ、
2.3  (Ｃ1〜Ｃ6)−アルキル−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−、
2.4  (Ｃ1〜Ｃ6)−アルキル−Ｏ−、
2.5  (Ｃ1〜Ｃ6)−アルキル−Ｏ−(Ｃ1〜Ｃ4)−アルキル−Ｏ−、
2.6  ハロゲン、
2.7  −ＣＦ3または
2.8  Ｒ4−(Ｒ5)Ｎ−
であり、
Ｒ2、Ｒ4およびＲ5が、同一であるかまたは異なり、
１．水素原子、
２．(Ｃ1〜Ｃ6)−アルキル−であるか、または
３．Ｒ4およびＲ5が、環アミノ基と一緒になって４員環〜７員環（ここで、場合によっては、炭素原子の１つは−Ｏ−、−Ｓ−または−ＮＨ−で置き換えられている）を形成し、
Ｒ3が、
１．−(Ｃ1〜Ｃ4)−アルキル−Ｃ(Ｏ)−Ｎ(Ｒ6)−Ｒ7（ここで、Ｒ6およびＲ7は、これらが結合している窒素と一緒になって式IIａの基を形成し、式IIａにおいて、
ｑは、０または１の整数であり、
Ｚは、炭素原子、窒素原子、酸素原子または硫黄原子であり、
Ｒ8は、水素原子であるか、Ｒ1に関し上記２.１〜２.８に記載した意味を有する）、
２．−(Ｃ1〜Ｃ4)−アルキル−Ｃ(Ｏ)−Ｙ(ここで、Ｙは式IIｃまたはIIｄの基であり、
式IIｃおよびIIｄにおいて、
Ｒ8は水素原子であるか、Ｒ1に関し上記２.１〜２.８に記載した意味を有し、
Ｒ9は、水素原子である)、または
３．−(Ｃ1〜Ｃ4)−アルキル−Ｃ(Ｏ)−Ｎ(Ｒ9)−(ＣＨ2)o−Ｎ(Ｒ4)−Ｒ5（ここで、
Ｒ9は、水素原子であり、
ｏは、２または３の整数であり、
Ｒ4およびＲ5は、同一であるかまたは異なり、
１．水素原子、
２．(Ｃ1〜Ｃ6)−アルキル−であるか、または
３．Ｒ4およびＲ5は、環アミノ基と一緒になって４員環〜７員環を形成し、ここで、場合によっては、炭素原子の１つは−Ｏ−、−Ｓ−または−ＮＨ−で置き換えられている）であり、
Ａが、共有結合または−Ｏ−であり、
Ｂが、
ａ)  −(ＣＨ2)m−(ここで、ｍは０、１または２の整数である)、または
ｂ)  −Ｏ−(ＣＨ2)p（ここで、ｐは１または２の整数である）であり、
Ｘが、−ＣＨ＝ＣＨ−である、
請求項１に記載の式Ｉの化合物。
【請求項３】  Ｒ1が、
１．フェニルまたは
２．以下の基でモノ置換されたフェニル
2.1.  塩素、
2.2.  臭素、
2.3.  フッ素、
2.4.  ピロリジンまたは
2.5.  モルホリン
であり、
Ｒ2が、水素原子であり、
Ｒ3が、
１．−(Ｃ1〜Ｃ4)−アルキル−Ｃ(Ｏ)−Ｎ(Ｒ6)−Ｒ7（ここで、Ｒ6およびＲ7は、これらが結合している窒素と一緒になって式IIａの基を形成し、式IIａにおいて、
ｑは、０または１の整数であり、
Ｚは、炭素原子であり、
Ｒ8は、水素原子、塩素、臭素またはフッ素である）、
２．−(Ｃ1〜Ｃ4)−アルキル−Ｃ(Ｏ)−Ｙ（ここで、Ｙは式IIｃまたはIIｄの基であり
、式IIｃおよびIIｄにおいて、Ｒ8およびＲ9は、それぞれ水素原子である）、または
３．−(Ｃ1〜Ｃ4)−アルキル−Ｃ(Ｏ)−Ｎ(Ｒ9)−(ＣＨ2)o−Ｎ(Ｒ4)−Ｒ5（ここで、
Ｒ9は、水素原子であり、
ｏは、２または３の整数であり、
Ｒ4およびＲ5は、同一であるかまたは異なり、互いに独立して、
１．水素原子、
２．フェニルまたは
３．モルホリンである）
であり、
Ａが、共有結合または−Ｏ−であり、
Ｂが、共有結合であり、
Ｘが、−ＣＨ＝ＣＨ−である、
請求項１に記載の式Ｉの化合物。
【請求項４】  ２−(ビフェニル−４−スルホニルアミノ)−４−(ナフタレン−１−イルカルバモイル)酪酸、２−(ビフェニル−４−スルホニルアミノ)−４−(ナフタレン−２−イル−カルバモイル)酪酸、２−(ビフェニル−４−スルホニルアミノ)−４−(２−フェニルアミノエチルカルバモイル)酪酸、２−(４′−クロロビフェニル−４−スルホニルアミノ)−４−(３−モルホリン−４−イル−プロピルカルバモイル)酪酸、４−(３−(４−(ビフェニル−４−スルホニルアミノ)−４−カルボキシブチリルアミノ)プロピル)−モルホリン−４−イウムトリフルオロアセテート、２−(ビフェニル−４−スルホニルアミノ)−５−(２,３−ジヒドロインドール−１−イル)−５−オキソペンタン酸、５−(２,３−ジヒドロインドール−１−イル)−５−オキソ−２−(４′−ピロリジン−１−イル−ビフェニル−４−スルホニルアミノ)ペンタン酸、２−(４′−クロロビフェニル−４−スルホニルアミノ)−５−(２,３−ジヒドロインドール−１−イル)−５−オキソペンタン酸、２−(４′−ブロモビフェニル−４−スルホニルアミノ)−５−(２,３−ジヒドロインドール−１−イル)−５−オキソペンタン酸、２−(４′−クロロ−ビフェニル−４−スルホニルアミノ)−５−(５−フルオロ−２,３−ジヒドロインドール−１−イル)−５−オキソペンタン酸、２−(４′−ブロモビフェニル−４−スルホニルアミノ)−５−(５−フルオロ−２,３−ジヒドロインドール−１−イル)−５−オキソペンタン酸、５−(５−フルオロ−２,３−ジヒドロインドール−１−イル)−５−オキソ−２−(４′−ピロリジン−１−イル−ビフェニル−４−スルホニルアミノ)ペンタン酸、または５−(５−フルオロ−２,３−ジヒドロインドール−１−イル)−２−(４′−モルホリン−４−イル−ビフェニル−４−スルホニルアミノ)−５−オキソペンタン酸からなる群からの化合物である、請求項１または２に記載の式Ｉの化合物。
【請求項５】  ２−アミノ−２−ヒドロキシメチル−１,３−プロパンジオール塩、トリメチルアミン塩、トリエチルアミン塩、エタノールアミン塩またはトリエタノールアミン塩である、請求項４に記載の式Ｉの化合物。
【請求項６】  有効量の、請求項１〜５のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物を、製剤上適した生理的に許容される賦形剤、添加剤および／または他の活性化合物および助剤と共に含有する医薬。