【手続補正書】
【提出日】平成17年10月11日(2005.10.11)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
2005537217.tif 000001
［式中、
Ｒ1はヘテロシクリル環（ここでＲ1のヘテロシクリル環結合点は窒素環原子である）および−Ｎ（Ｒ7Ｒ8）よりなる群から選択され；ここで該ヘテロシクリル環は：
ａ）．アリール、ヘテロアリール、（ハロ）1-3およびヒドロキシよりなる群から選択される１個の置換基により末端炭素原子上で場合によっては置換されているＣ1-8アルキル；
ｂ）．カルボキシル、（ハロ）1-3およびヒドロキシよりなる群から選択される１個の置換基により末端炭素原子上で場合によっては置換されているＣ1-8アルコキシ；
ｃ）．アリール；
ｄ）．ヘテロアリール；
ｅ）．シアノ；
ｆ）．ハロゲン；
ｇ）．ヒドロキシ；
ｈ）．ニトロ；ならびに
ｉ）．オキソおよびアリールよりなる群から独立に選択される１ないし２個の置換基で場合によっては置換され；かつ、
結合の炭素と場合によっては縮合してスピロヘテロシクリル部分を形成するヘテロシクリルよりなる群から独立に選択される１ないし２個の置換基で場合によっては置換され；
ならびに、ａ）．およびｉ）．置換基のアリール部分、ａ）．置換基のヘテロアリール部分ならびにｃ）．アリールおよびｄ）．ヘテロアリール置換基がＣ1-4アルキル、Ｃ2-4アルケニル、Ｃ1-4アルコキシ、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、アリール（Ｃ1-4）アルキル、アリールオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリール（Ｃ1-4）アルキル、ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、（ハロ）1-3（Ｃ1-4）アルキルおよび（ハロ）1-3（Ｃ1-4）アルコキシよりなる群から独立に選択される１ないし４個の置換基で場合によっては置換され；
Ｒ7は水素、Ｃ1-8アルキルおよびＣ2-8アルケニルよりなる群から選択され；
Ｒ8は：
ａａ）．シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、アミノ（水素およびＣ1-8アルキルよりなる群から独立に選択される２個の置換基で置換されている）、（ハロ）1-3ならびにヒドロキシよりなる群から選択される１個の置換基により末端炭素原子上で場合によっては置換されているＣ1-8アルキル；
ａｂ）．シクロアルキル；
ａｃ）．シクロアルケニル；ならびに
ａｄ）．ヘテロシクリル（ここでＲ8の結合点は炭素環原子である）
よりなる群から選択され；
ここで、ａｂ）．シクロアルキル、ａｃ）．シクロアルケニルおよびａｄ）．ヘテロシクリル（ここでａｄ）．ヘテロシクリルは最低１個の窒素環原子を含有する）置換基、ならびにａａ）．置換基のシクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリール部分が：
ｂａ）．アミノ（水素およびＣ1-8アルキルよりなる群から独立に選択される２個の置換基を伴う）、（ハロ）1-3ならびにヒドロキシよりなる群から選択される１個の置換基により末端炭素原子上で場合によっては置換されているＣ1-8アルキル；
ｂｂ）．カルボキシル、（ハロ）1-3およびヒドロキシよりなる群から選択される１個の置換基により末端炭素原子上で場合によっては置換されているＣ1-8アルコキシ；
ｂｃ）．Ｃ1-8アルキル、アリール、アリール（Ｃ1-8）アルキル、アリール（Ｃ2-8）アルケニル、ヘテロアリール、ヘテロアリール（Ｃ1-8）アルキルおよびヘテロアリール（Ｃ2-8）アルケニルよりなる群から選択される１個の置換基で置換されているカルボニル；
ｂｄ）．アリール；
ｂｅ）．ヘテロアリール；
ｂｆ）．水素およびＣ1-8アルキルよりなる群から独立に選択される２個の置換基で置換されているアミノ；
ｂｇ）．シアノ；
ｂｈ）．ハロゲン；
ｂｉ）．ヒドロキシ；
ｂｊ）．ニトロ；
ｂｋ）．１ないし２個のオキソ置換基で場合によっては置換されているヘテロシクリル；ならびに
ｂｌ）．Ｃ1-8アルキル、アリール、アリール（Ｃ1-8）アルキル、アリール（Ｃ2-8）アルケニル、ヘテロアリール、ヘテロアリール（Ｃ1-8）アルキルおよびヘテロアリール（Ｃ2-8）アルケニルよりなる群から選択される１個の置換基で置換されているスルホニルよりなる群から独立に選択される１ないし４個の置換基で場合によっては置換され；
ｂｄ）．アリール、ｂｅ）．ヘテロアリールおよびｂｋ）．ヘテロシクリル置換基、なら
びにｂｃ）．置換基のアリールおよびヘテロアリール部分が、Ｃ1-4アルキル（アミノ（水素およびＣ1-8アルキルよりなる群から独立に選択される２個の置換基で置換されている）、（ハロ）1-3ならびにヒドロキシよりなる群から選択される１個の置換基により末端炭素原子上で場合によっては置換されている）、Ｃ1-4アルコキシ（（ハロ）1-3よりなる群から選択される１個の置換基により末端炭素原子上で場合によっては置換されている）、アミノ（水素およびＣ1-4アルキルよりなる群から独立に選択される２個の置換基で置換されている）、ハロゲン、ヒドロキシならびにニトロよりなる群から独立に選択される１ないし４個の置換基で場合によっては置換され；
かつ、ただし、ａｄ）．ヘテロシクリル窒素環原子に結合される任意的な置換基がｂｆ）．アミノ（水素およびＣ1-8アルキルよりなる群から独立に選択される２個の置換基で置換されている）、ｂｈ）．ハロゲン、ｂｉ）．ヒドロキシおよびｂｊ）．ニトロよりなる群から選択されないことを条件とし；
Ｒ4は、Ｃ1-4アルキル（アリールおよびヘテロアリールよりなる群から選択される１個の置換基により末端炭素原子上で場合によっては置換されている）、アリールならびにヘテロアリールよりなる群から選択され；ここで、アリールおよびヘテロアリール、ならびに
置換アルキルのアリールおよびヘテロアリール部分は、Ｃ1-4アルキル、アミノ（水素およびＣ1-4アルキルよりなる群から独立に選択される２個の置換基で置換されている）、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシならびに（ハロ）1-3（Ｃ1-8）アルキルよりなる群から独立に選択される１ないし４個の置換基で場合によっては置換され；
Ｒ2およびＲ3はベンゼン環に結合されかつ
ｃａ）．水素；
ｃｂ）．アミノ（水素およびＣ1-4アルキルよりなる群から独立に選択される２個の置換基で置換されている）、（ハロ）1-3ならびにヒドロキシよりなる群から選択される１個の置換基により末端炭素原子上で場合によっては置換されているＣ1-4アルキル；
ｃｃ）．（ハロ）1-3およびヒドロキシよりなる群から選択される１個の置換基により末端炭素原子上で場合によっては置換されているＣ1-4アルコキシ；
ｃｄ）．Ｃ2-4アルケニル；
ｃｅ）．水素およびＣ1-4アルキルよりなる群から独立に選択される２個の置換基で置換されているアミノ；
ｃｆ）．ハロゲン；ならびに
ｃｇ）．ヒドロキシ
よりなる群から独立に選択され；
場合によっては、Ｒ2およびＲ3は一緒になってベンゼン環に縮合する最低１個の環を形成し；それにより多環系を提供し、該多環系は、Ｃ9−Ｃ14ベンゾ縮合シクロアルキル、Ｃ9−Ｃ14ベンゾ縮合シクロアルケニル、Ｃ9−Ｃ14ベンゾ縮合アリール、ベンゾ縮合ヘテロシクリルおよびベンゾ縮合ヘテロアリールよりなる群から選択され；かつ、該多環系が：
ｄａ）．アミノ（水素およびＣ1-4アルキルよりなる群から独立に選択される２個の置換基で置換されている）、（ハロ）1-3ならびにヒドロキシよりなる群から選択される１個の置換基により末端炭素原子上で場合によっては置換されているＣ1-4アルキル；
ｄｂ）．（ハロ）1-3およびヒドロキシよりなる群から選択される１個の置換基により末端炭素原子上で場合によっては置換されているＣ1-4アルコキシ；
ｄｃ）．水素およびＣ1-4アルキルよりなる群から独立に選択される２個の置換基で置換されているアミノ；
ｄｄ）．ハロゲン；
ｄｅ）．ヒドロキシ；ならびに
ｄｆ）．ニトロ
よりなる群から独立に選択される１ないし４個の置換基で場合によっては置換されていることができ；
Ｒ5は、水素およびＣ1-8アルキル（アミノ（水素およびＣ1-4アルキルよりなる群から独立に選択される２個の置換基で置換されている）、（ハロ）1-3ならびにヒドロキシよりなる群から選択される１個の置換基により末端炭素原子上で場合によっては置換されている）ならびにアリール（Ｃ1-8アルキルおよびハロゲンよりなる群から独立に選択される１ないし４個の置換基で場合によっては置換されている）よりなる群から選択され；
Ｒ6は、Ｃ1-8アルキル、アリール（Ｃ1-8）アルキル、Ｃ1-8アルコキシ、アリール（Ｃ1-8）アルコキシ、Ｃ2-8アルケニル、Ｃ2-8アルケニルオキシ、アリール（Ｃ2-8）アルケニル、アリール（Ｃ2-8）アルケニルオキシ、アリール、アリールオキシおよびヒドロキシよりなる群から選択され；
ＸおよびＹは、水素、Ｃ1-8アルキル（シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、アミノ（水素およびＣ1-8アルキルよりなる群から独立に選択される２個の置換基で置換されている）、（ハロ）1-3ならびにヒドロキシよりなる群から選択される１個の置換基により末端炭素原子上で場合によっては置換されている）、Ｃ1-8アルコキシ（アリール、（ハロ）1-3およびヒドロキシよりなる群から選択される１個の置換基により末端炭素原子上で場合によっては置換されている）、Ｃ2-8アルケニルオキシ、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、アリールオキシ、ヘテロアリールならびにヒドロキシよりなる群から独立に選択され；場合によっては、ＸおよびＹは結合の炭素と一緒に縮合してスピロシクロアルキルもしくはヘテロシクリル部分を形成し；かつ、場合によってはＹは存在せず；ここでＸはＯ、Ｓ、イミノ、（Ｃ1-4）アルキルイミノおよびヒドロキシイミノよりなる群から選択される二重結合により結合される一置換基であり；そして
Ｚは、結合、水素およびＣ1-8アルキルよりなる群から選択され；Ｚが結合（ＺがＸの結合の炭素と二重結合を形成する）である場合には、Ｙは存在せず且つＸは水素、Ｃ1-8アルコキシ、Ｃ2-8アルケニルオキシ、アリールオキシ、アリール（Ｃ1-4）アルコキシおよびヒドロキシよりなる群から選択される単結合により結合される一置換基である］
の化合物、またはその異性体、ラセミ化合物、鏡像異性体、ジアステレオマーもしくは塩。
【請求項２】
Ｙが存在せずかつＸがＯ、Ｓ、イミノ、（Ｃ1-4）アルキルイミノおよびヒドロキシイミノよりなる群から選択される二重結合により結合される一置換基である、請求項１記載の化合物。
【請求項３】
Ｙが存在せずかつＸがＯ、イミノおよびヒドロキシイミノよりなる群から選択される二重結合により結合される一置換基である、請求項１記載の化合物。
【請求項４】
Ｙが存在せずかつＸが二重結合により結合されるＯである、請求項１記載の化合物。
【請求項５】
Ｚが水素およびＣ1-4アルキルよりなる群から選択される、請求項１記載の化合物。
【請求項６】
Ｚが水素である、請求項１記載の化合物。
【請求項７】
式（Ｉａ）：
【化２】
2005537217.tif 000002
［式中、
Ｒ7は水素、Ｃ1-8アルキルおよびＣ2-8アルケニルよりなる群から選択され；そして
Ｒ8は：
ａａ）．シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、アミノ（水素およびＣ1-8アルキルよりなる群から独立に選択される２個の置換基を伴う）、（ハロ）1-3ならびにヒドロキシよりなる群から選択される１個の置換基により末端炭素原子上で場合によっては置換されているＣ1-8アルキル；
ａｂ）．シクロアルキル；
ａｃ）．シクロアルケニル；ならびに
ａｄ）．ヘテロシクリル（ここでＲ8の結合点は炭素環原子である）
よりなる群から選択され；
ａｂ）．シクロアルキル、ａｃ）．シクロアルケニルおよびａｄ）．ヘテロシクリル（ここでａｄ）．ヘテロシクリルは最低１個の窒素環原子を含有する）置換基、ならびに
ａａ）．置換基のシクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリール部分が：
ｂａ）．アミノ（水素およびＣ1-8アルキルよりなる群から独立に選択される２個の置換基を伴う）、（ハロ）1-3ならびにヒドロキシよりなる群から選択される１個の置換基により末端炭素原子上で場合によっては置換されているＣ1-8アルキル；
ｂｂ）．カルボキシル、（ハロ）1-3およびヒドロキシよりなる群から選択される１個の置換基により末端炭素原子上で場合によっては置換されているＣ1-8アルコキシ；
ｂｃ）．Ｃ1-8アルキル、アリール、アリール（Ｃ1-8）アルキル、アリール（Ｃ2-8）アルケニル、ヘテロアリール、ヘテロアリール（Ｃ1-8）アルキルおよびヘテロアリール（Ｃ2-8）アルケニルよりなる群から選択される１個の置換基で置換されているカルボニル；
ｂｄ）．アリール；
ｂｅ）．ヘテロアリール；
ｂｆ）．水素およびＣ1-8アルキルよりなる群から独立に選択される２個の置換基で置換されているアミノ；
ｂｇ）．シアノ；
ｂｈ）．ハロゲン；
ｂｉ）．ヒドロキシ；
ｂｊ）．ニトロ；
ｂｋ）．１ないし２個のオキソ置換基で場合によっては置換されているヘテロシクリル；
ならびに
ｂｌ）．Ｃ1-8アルキル、アリール、アリール（Ｃ1-8）アルキル、アリール（Ｃ2-8）アルケニル、ヘテロアリール、ヘテロアリール（Ｃ1-8）アルキルおよびヘテロアリール（Ｃ2-8）アルケニルよりなる群から選択される１個の置換基で置換されているスルホニル
よりなる群から独立に選択される１ないし４個の置換基で場合によっては置換され；
ｂｄ）．アリール、ｂｅ）．ヘテロアリールおよびｂｋ）．ヘテロシクリル置換基、ならびにｂｃ）．置換基のアリールおよびヘテロアリール部分は、Ｃ1-4アルキル（アミノ（水素およびＣ1-8アルキルよりなる群から独立に選択される２個の置換基で置換されている）、（ハロ）1-3ならびにヒドロキシよりなる群から選択される１個の置換基により末端炭素原子上で場合によっては置換されている）、Ｃ1-4アルコキシ（（ハロ）1-3よりなる群から選択される１個の置換基により末端炭素原子上で場合によっては置換されている）、アミノ（水素およびＣ1-4アルキルよりなる群から独立に選択される２個の置換基で置換されている）、ハロゲン、ヒドロキシならびにニトロよりなる群から独立に選択される１ないし４個の置換基で場合によっては置換され；
かつ、ただし、ａｄ）．ヘテロシクリル窒素環原子に結合される任意的な置換基がｂｆ）．アミノ（水素およびＣ1-8アルキルよりなる群から独立に選択される２個の置換基で置換されている）、ｂｈ）．ハロゲン、ｂｉ）．ヒドロキシおよびｂｊ）．ニトロよりなる群から選択されないことを条件とする］
の化合物、またはその異性体、ラセミ化合物、鏡像異性体、ジアステレオマーもしくは塩。
【請求項８】
Ｒ7が水素、Ｃ1-4アルキルおよびＣ2-4アルケニルよりなる群から選択される、請求項７記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ7が水素およびＣ1-4アルキルよりなる群から選択される、請求項７記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ7が水素およびメチルよりなる群から選択される、請求項７記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ8が：
ａａ）．シクロアルキル、ヘテロシクリル、（ハロ）1-3およびヒドロキシよりなる群
から選択される１個の置換基により末端炭素原子上で場合によっては置換されているＣ1-8アルキル；
ａｂ）．シクロアルキル；
ａｃ）．シクロアルケニル；ならびに
ａｄ）．ヘテロシクリル（ここでＲ8の結合点は炭素環原子である）
よりなる群から選択され；
ａｂ）．シクロアルキル、ａｃ）．シクロアルケニルおよびａｄ）．ヘテロシクリル置換基（ここでａｄ）．ヘテロシクリルは最低１個の窒素環原子を含有する）、ならびにａａ）．置換基のシクロアルキル部分が：
ｂａ）．アミノ（水素およびＣ1-8アルキルよりなる群から独立に選択される２個の置換基を伴う）、（ハロ）1-3ならびにヒドロキシよりなる群から選択される１個の置換基により末端炭素原子上で場合によっては置換されているＣ1-8アルキル；
ｂｂ）．Ｃ1-8アルコキシ；
ｂｃ）．Ｃ1-8アルキル、アリール、アリール（Ｃ1-8）アルキル、アリール（Ｃ2-8）アルケニル、ヘテロアリール、ヘテロアリール（Ｃ1-8）アルキルおよびヘテロアリール（Ｃ2-8）アルケニルよりなる群から選択される１個の置換基で置換されているカルボニル；
ｂｄ）．アリール；
ｂｅ）．ヘテロアリール；
ｂｆ）．水素およびＣ1-8アルキルよりなる群から独立に選択される２個の置換基で置換されているアミノ；
ｂｈ）．ハロゲン；
ｂｉ）．ヒドロキシ；
ｂｋ）．ヘテロシクリル；ならびに
ｂｌ）．Ｃ1-8アルキル、アリール、アリール（Ｃ1-8）アルキル、アリール（Ｃ2-8）アルケニル、ヘテロアリール、ヘテロアリール（Ｃ1-8）アルキルおよびヘテロアリール（Ｃ2-8）アルケニルよりなる群から選択される１個の置換基で置換されているスルホニル
よりなる群から独立に選択される１ないし４個の置換基で場合によっては置換され；
ｂｄ）．アリール、ｂｅ）．ヘテロアリールおよびｂｋ）．ヘテロシクリル置換基、ならびにｂｃ）．置換基のアリールおよびヘテロアリール部分は、Ｃ1-4アルキル（（ハロ）1-3よりなる群から選択される１個の置換基により末端炭素原子上で場合によっては置換されている）、Ｃ1-4アルコキシ、アミノ（水素およびＣ1-4アルキルよりなる群から独立に選択される２個の置換基で置換されている）、ハロゲンならびにヒドロキシよりなる群から独立に選択される１ないし４個の置換基で場合によっては置換され；
かつ、ただし、ａｄ）．ヘテロシクリル窒素環原子に結合される任意的な置換基がｂｆ）．アミノ（水素およびＣ1-8アルキルよりなる群から独立に選択される２個の置換基で置換されている）、ｂｈ）．ハロゲン、ｂｉ）．ヒドロキシおよびｂｊ）．ニトロよりなる群から選択されないことを条件とする、請求項７記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ8が、ａａ）．シクロアルキル（Ｃ1-4）アルキル、ａｂ）．シクロアルキル、ａｃ）．シクロアルケニルおよびａｄ）．ヘテロシクリル（ここでＲ8のａｄ）．ヘテロシクリルの結合点が炭素環原子である）よりなる群から選択され；ａｂ）．シクロアルキル、ａｃ）．シクロアルケニルおよびａｄ）．ヘテロシクリル置換基ならびにａａ）．置換基のシクロアルキル部分が、ｂａ）．Ｃ1-4アルキル、ｂｃ）．カルボニル（Ｃ1-4アルキル、アリール、アリール（Ｃ1-4）アルキルおよびアリール（Ｃ2-4）アルケニルよりなる群から選択される１個の置換基で置換されている）、ならびにｂｄ）．アリールよりなる群から独立に選択される１ないし２個の置換基で場合によっては置換され；
ｂｄ）．アリール置換基およびｂｃ）．置換基のアリール部分はＣ1-4アルキル、Ｃ1-4アルコキシ、ジ（Ｃ1-4アルキル）アミノ、ハロゲン、ヒドロキシおよび（ハロ）1-3（Ｃ1-4）アルキルよりなる群から独立に選択される１ないし２個の置換基で場合によっては置換されている、請求項７記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ8が、ａａ）．アダマント−１−イルメチル、ａｂ）．シクロペンチル、ａｂ）．シクロヘキシル、ａｃ）．シクロヘキセニル、ａｄ）．ピロリジニルおよびａｄ）．ピペリジニル（ここでＲ8のピロリジニルおよびピペリジニルの結合点は炭素環原子である）よりなる群から選択され；ａｂ）．シクロヘキシル、ａｃ）．シクロヘキセニル、ａｄ）．ピロリジニルおよびａｄ）．ピペリジニルは、ｂａ）．Ｃ1-4アルキル、ｂｃ）．カルボニル（Ｃ1-4アルキル、アリール、アリール（Ｃ1-4）アルキルおよびアリール（Ｃ2-4）アルケニルよりなる群から選択される１個の置換基で置換されている）、ならびにｂｄ）．アリールよりなる群から独立に選択される１ないし２個の置換基で場合によっては置換され；ｂｄ）．アリール置換基およびｂｃ）．置換基のアリール部分はＣ1-4アルキル、Ｃ1-4アルコキシ、ジ（Ｃ1-4アルキル）アミノ、ハロゲン、ヒドロキシおよび（ハロ）1-3（Ｃ1-4）アルキルよりなる群から独立に選択される１ないし２個の置換基で場合によっては置換されている、請求項７記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ8が、ａａ）．アダマント−１−イルメチル、ａｂ）．シクロペンチル、ａｂ）．シクロヘキシル、ａｃ）．シクロヘキセニル、ａｄ）．ピロリジニルおよびａｄ）．ピペリジニル（ここでＲ8のピロリジニルおよびピペリジニルの結合点は炭素環原子である）よりなる群から選択され；ａｂ）．シクロヘキシル、ａｃ）．シクロヘキセニル、ａｄ）．ピロリジニルおよびａｄ）．ピペリジニルは、ｂａ）．メチル、ｂａ）．ｔ−ブチル、ｂｃ）．メチルカルボニル、ｂｃ）．ｉ−プロピルカルボニル、ｂｃ）．フェニルカルボニル、ｂｃ）．ナフタレニルカルボニル、ｂｃ）．フェネチルカルボニル、ｂｃ）．フェネテニルカルボニルおよびｂｄ）．フェニルよりなる群から独立に選択される１ないし２個の置換基で場合によっては置換され；ならびに、ｂｄ）．フェニル置換基ならびにｂｃ）．置換基のフェニルおよびナフタレニル部分は、メチル、メトキシ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ、フッ素、臭素、ヒドロキシおよびトリフルオロメチルよりなる群から独立に選択される１ないし２個の置換基で場合によっては置換されている、請求項７記載の化合物。
【請求項１５】
式（Ｉａ）の化合物が：
［２−［３−［［メチル（４−フェニルシクロヘキシル）アミノ］カルボニル］−２−ナフタレニル］−１−（１−ナフタレニル）−２−オキソエチル］−ホスホン酸；
［２−［３−［［メチル［１−（２−ナフタレニルカルボニル）−４−ピペリジニル］アミノ］カルボニル］−２−ナフタレニル］−１−（１−ナフタレニル）−２−オキソエチル］−ホスホン酸；
［２−［３−［［［１−［（６−メトキシ−２−ナフタレニル）カルボニル］−３−ピロリジニル］メチルアミノ］カルボニル］−２−ナフタレニル］−１−（１−ナフタレニル）−２−オキソエチル］−ホスホン酸；
［２−［３−［［［１−［（６−ブロモ−２−ナフタレニル）カルボニル］−４−ピペリジニル］メチルアミノ］カルボニル］−２−ナフタレニル］−１−（１−ナフタレニル）−２−オキソエチル］−ホスホン酸；
［２−［３−［［［１−［（２Ｅ）−３−（４−フルオロフェニル）−１−オキソ−２−プロペニル］−３−ピロリジニル］メチルアミノ］カルボニル］−２−ナフタレニル］−１−（１−ナフタレニル）−２−オキソエチル］−ホスホン酸；
［２−［３−［［メチル［１−［（２Ｅ）−１−オキソ−３−フェニル−２−プロペニル］−４−ピペリジニル］アミノ］カルボニル］−２−ナフタレニル］−１−（１−ナフタレニル）−２−オキソエチル］−ホスホン酸；
［２−［３−［［メチル［１−［（２Ｅ）−３−（４−メチルフェニル）−１−オキソ−２−プロペニル］−４−ピペリジニル］アミノ］カルボニル］−２−ナフタレニル］−１−（１−ナフタレニル）−２−オキソエチル］−ホスホン酸；
［２−［３−［［メチル［１−［（２Ｅ）−１−オキソ−３−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−２−プロペニル］−４−ピペリジニル］アミノ］カルボニル］−２−ナフタレニル］−１−（１−ナフタレニル）−２−オキソエチル］−ホスホン酸；
［２−［３−［［［１−［（２Ｅ）−３−［４−（ジメチルアミノ）フェニル］−１−オキソ−２−プロペニル］−４−ピペリジニル］メチルアミノ］カルボニル］−２−ナフタレニル］−１−（１−ナフタレニル）−２−オキソエチル］−ホスホン酸；
［２−［３−［［（１−ベンゾイル−４−ピペリジニル）メチルアミノ］カルボニル］−２−ナフタレニル］−１−（１−ナフタレニル）−２−オキソエチル］−ホスホン酸；
［２−［３−［（シクロヘキシルメチルアミノ）カルボニル］−２−ナフタレニル］−１−（１−ナフタレニル）−２−オキソエチル］−ホスホン酸；
［２−［３−［［メチル［１−［１−オキソ−３−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］プロピル］−４−ピペリジニル］アミノ］カルボニル］−２−ナフタレニル］−１−（１−ナフタレニル）−２−オキソエチル］−ホスホン酸；
［２−［３−［［メチル［１−（２−メチル−１−オキソプロピル）−４−ピペリジニル］アミノ］カルボニル］−２−ナフタレニル］−１−（１−ナフタレニル）−２−オキソエチル］−ホスホン酸；
［２−［３−［（シクロペンチルメチルアミノ）カルボニル］−２−ナフタレニル］−１−（１−ナフタレニル）−２−オキソエチル］−ホスホン酸；
［２−［３−［［［４−（１，１−ジメチルエチル）シクロヘキシル］メチルアミノ］カルボニル］−２−ナフタレニル］−１−（１−ナフタレニル）−２−オキソエチル］−ホスホン酸；
［２−［３−［［［１−［（６−ヒドロキシ−２−ナフタレニル）カルボニル］−４−ピペリジニル］メチルアミノ］カルボニル］−２−ナフタレニル］−１−（１−ナフタレニル）−２−オキソエチル］−ホスホン酸；
［２−［３−［［（１−アセチル−４−ピペリジニル）メチルアミノ］カルボニル］−２−ナフタレニル］−１−（１−ナフタレニル）−２−オキソエチル］−ホスホン酸；
［２−［３−［［メチル（４−メチルシクロヘキシル）アミノ］カルボニル］−２−ナフタレニル］−１−（１−ナフタレニル）−２−オキソエチル］−ホスホン酸；
［２−［１−［［メチル（トリシクロ［３．３．１．１3,7］デス−１−イルメチル）
アミノ］カルボニル］−２−ナフタレニル］−１−（１−ナフタレニル）−２−オキソエチル］−ホスホン酸；
［２−［３−［［メチル（４−フェニル−３−シクロヘキセン−１−イル）アミノ］カルボニル］−２−ナフタレニル］−１−（１−ナフタレニル）−２−オキソエチル］−ホス；
および
［１−（１−ナフタレニル）−２−［３−［［［１−（２−ナフタレニルカルボニル）−４−ピペリジニル］アミノ］カルボニル］−２−ナフタレニル］−２−オキソエチル］−ホスホン酸
よりなる群から選択される、請求項７記載の化合物。
【請求項１６】
式（Ｉａ）の化合物が製薬学的に許容できる陽イオンと接触されて塩を形成する、請求項１５記載の化合物。
【請求項１７】
陽イオンが、アルミニウム、アンモニア、ベンザチン、ｔ−ブチルアミン、カルシウム、グルコン酸カルシウム、水酸化カルシウム、クロロプロカイン、コリン、重炭酸コリン、塩化コリン、シクロヘキシルアミン、ジエタノールアミン、エチレンジアミン、リチウム、ＬｉＯＭｅ、Ｌ−リシン、マグネシウム、メグルミン、ＮＨ3、ＮＨ4ＯＨ、Ｎ−メチル−Ｄ−グルカミン、ピペリジン、カリウム、カリウムｔ−ブトキシド、水酸化カリウム（水性）、プロカイン、キニン、ＳＥＨ、ナトリウム、炭酸ナトリウム、２−エチルヘキサン酸ナトリウム、水酸化ナトリウム、トリエタノールアミン、トロメタンおよび亜鉛よりなる群から選択される、請求項１６記載の化合物。
【請求項１８】
陽イオンが、ベンザチン、ｔ−ブチルアミン、グルコン酸カルシウム、水酸化カルシウム、重炭酸コリン、塩化コリン、シクロヘキシルアミン、ジエタノールアミン、エチレンジアミン、ＬｉＯＭｅ、Ｌ−リシン、ＮＨ3、ＮＨ4ＯＨ、Ｎ−メチル−Ｄ−グルカミン、ピペリジン、カリウムｔ−ブトキシド、水酸化カリウム（水性）、プロカイン、キニン、炭酸ナトリウム、２−エチルヘキサン酸ナトリウム、水酸化ナトリウム、トリエタノールアミンおよびトロメタンから選択される、請求項１7記載の化合物。
【請求項１９】
陽イオンがｔ−ブチルアミン、ＮＨ4ＯＨおよびトロメタンから選択される、請求項１
８記載の化合物。
【請求項２０】
陽イオンがトロメタンである、請求項１９記載の化合物。
【請求項２１】
化合物が［２−［３−［［メチル［１−（２−ナフタレニルカルボニル）−４−ピペリジニル］アミノ］カルボニル］−２−ナフタレニル］−１−（１−ナフタレニル）−２−オキソエチル］−ホスホン酸である、請求項１５記載の化合物。
【請求項２２】
化合物が製薬学的に許容できる陽イオンと接触されて塩を形成する、請求項２１記載の化合物。
【請求項２３】
陽イオンがｔ−ブチルアミン、ＮＨ4ＯＨおよびトロメタンから選択される、請求項２２記載の化合物。
【請求項２４】
化合物がトロメタンと接触されて二塩基塩を形成する、請求項２１記載の化合物。
【請求項２５】
式（Ｉｂ）：
【化３】
2005537217.tif 000003
［式中、
Ｒ1はヘテロシクリル環（ここでＲ1のヘテロシクリル環の結合点は窒素環原子である）であり；該ヘテロシクリル環は：
ａ）．アリール、ヘテロアリール、（ハロ）1-3およびヒドロキシよりなる群から選択される１個の置換基により末端炭素原子上で場合によっては置換されているＣ1-8アルキル；
ｂ）．カルボキシル、（ハロ）1-3およびヒドロキシよりなる群から選択される１個の置換基により末端炭素原子上で場合によっては置換されているＣ1-8アルコキシ；
ｃ）．アリール；
ｄ）．ヘテロアリール；
ｅ）．シアノ；
ｆ）．ハロゲン；
ｇ）．ヒドロキシ；
ｈ）．ニトロ；ならびに
ｉ）．オキソおよびアリールよりなる群から独立に選択される１ないし２個の置換基で場合によっては置換され；かつ結合の炭素と場合によっては縮合してスピロヘテロシクリル部分を形成するヘテロシクリルよりなる群から独立に選択される１ないし２個の置換基で場合によっては置換され；
かつ、ａ）．およびｉ）．置換基のアリール部分、ａ）．置換基のヘテロアリール部分、ならびにｃ）．アリールおよびｄ）．ヘテロアリール置換基は、Ｃ1-4アルキル、Ｃ2-4アルケニル、Ｃ1-4アルコキシ、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、アリール（Ｃ1-4）アルキル、アリールオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリール（Ｃ1-4）アルキル、ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、（ハロ）1-3（Ｃ1-4）アルキルおよび（ハロ）1-3（Ｃ1-4）アルコキシよりなる群から独立に選択される１ないし４個の置換基で場合によっては置換されている］
の化合物、またはその異性体、ラセミ化合物、鏡像異性体、ジアステレオマーもしくは塩。
【請求項２６】
Ｒ1が、ａ）．アリール（Ｃ1-4）アルキル、ｃ）．アリール、ｄ）．ヘテロアリールならびにｉ）．ヘテロシクリル（オキソおよびアリールよりなる群から独立に選択される１ないし２個の置換基で場合によっては置換され；かつ、結合の炭素と場合によっては縮合してスピロヘテロシクリル部分を形成する）よりなる群から選択される１個の置換基で場合によっては置換されているヘテロシクリル環（ここでＲ1のヘテロシクリル環の結合点は窒素環原子である）であり；かつ、ａ）．およびｉ）．置換基のアリール部分ならびにｃ）．アリール置換基はＣ1-4アルキル、Ｃ1-4アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、ハロゲン、ヒドロキシ、（ハロ）1-3（Ｃ1-4）アルキルおよび（ハロ）1-3（Ｃ1-4）アルコキシよりなる群から独立に選択される１ないし２個の置換基で場合によっては置換されている、請求項２５記載の化合物。
【請求項２７】
Ｒ1が、ａ）．アリール（Ｃ1-4）アルキル、ｃ）．アリール、ｄ）．ヘテロアリールならびにｉ）．ヘテロシクリル（オキソおよびアリールよりなる群から独立に選択される２個の置換基で場合によっては置換され；かつ、結合の炭素と場合によっては縮合してスピロヘテロシクリル部分を形成する）よりなる群から選択される１個の置換基で場合によっては置換されているヘテロシクリル環（ここでＲ1のヘテロシクリル環の結合点は窒素環原子である）であり；かつ、ａ）．およびｉ）．置換基のアリール部分ならびにｃ）．アリール置換基はＣ1-4アルコキシおよびアリールよりなる群から独立に選択される１ないし２個の置換基で場合によっては置換されている、請求項２５記載の化合物。
【請求項２８】
Ｒ1が、ａ）．フェニルエチル、ｃ）．フェニル（メトキシで場合によっては置換されている）、ｄ）．ベンゾチアゾリルならびにｉ）．イミダゾリジニル（オキソおよびフェニルよりなる群から独立に選択される２個の置換基で場合によっては置換され；かつ、結合の炭素と場合によっては縮合してスピロ部分を形成する）よりなる群から選択される１個の置換基で場合によっては置換されているピロリジニルおよびピペリジニル（ここでピロリジニルおよびピペリジニルの結合点は窒素環原子である）よりなる群から選択される、請求項２５記載の化合物。
【請求項２９】
Ｒ1が、ａ）．フェニルエチル、ｃ）．フェニル（メトキシで場合によっては置換されている）、ｄ）．ベンゾチアゾリルならびにｉ）．イミダゾリジニル（オキソおよびフェニルよりなる群から独立に選択される２個の置換基で場合によっては置換され；かつ、結合の炭素と場合によっては縮合してスピロ部分を形成する）よりなる群から選択される１個の置換基で場合によっては置換されているピロリジニルおよびピペリジニル（ここでピロリジニルおよびピペリジニルの結合点は一位の窒素環原子である）よりなる群から選択される、請求項２５記載の化合物。
【請求項３０】
式（Ｉｂ）の化合物が：
［１−（１−ナフタレニル）−２−オキソ−２−［３−［（４−フェニル−１−ピペリジニル）カルボニル］−２−ナフタレニル］エチル］−ホスホン酸；
［１−（１−ナフタレニル）−２−オキソ−２−［３−［（４−オキソ−１−フェニル−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デス−８−イル）カルボニル］−２−ナフタレニル］エチル］−ホスホン酸；
［２−［３−［［４−（４−メトキシフェニル）−１−ピペリジニル］カルボニル］−２−ナフタレニル］−１−（１−ナフタレニル）−２−オキソエチル］−ホスホン酸；
［２−［３−［［４−（３−メトキシフェニル）−１−ピペリジニル］カルボニル］−２−ナフタレニル］−１−（１−ナフタレニル）−２−オキソエチル］−ホスホン酸；
［２−［３−［［４−（２−ベンゾチアゾリル）−１−ピペリジニル］カルボニル］−２−ナフタレニル］−１−（１−ナフタレニル）−２−オキソエチル］−ホスホン酸；
［１−（１−ナフタレニル）−２−オキソ−２−［３−［（３−フェニル−１−ピロリジニル）カルボニル］−２−ナフタレニル］エチル］−ホスホン酸；
および
［１−（１−ナフタレニル）−２−オキソ−２−［３−［［３−（２−フェニルエチル）
−１−ピロリジニル］カルボニル］−２−ナフタレニル］エチル］−ホスホン酸；
よりなる群から選択される、請求項２５記載の化合物。
【請求項３１】
式（Ｉｃ）：
【化４】
2005537217.tif 000004
［式中、
Ｒ2およびＲ3はベンゼン環に結合され、かつ、
ｃａ）．水素；
ｃｂ）．アミノ（水素およびＣ1-4アルキルよりなる群から独立に選択される２個の置換基で置換されている）、（ハロ）1-3ならびにヒドロキシよりなる群から選択される１個の置換基により末端炭素原子上で場合によっては置換されているＣ1-4アルキル；
ｃｃ）．（ハロ）1-3およびヒドロキシよりなる群から選択される１個の置換基により末端炭素原子上で場合によっては置換されているＣ1-4アルコキシ；
ｃｄ）．Ｃ2-4アルケニル；
ｃｅ）．水素およびＣ1-4アルキルよりなる群から独立に選択される２個の置換基で置換されているアミノ；
ｃｆ）．ハロゲン；ならびに
ｃｇ）．ヒドロキシ
よりなる群から独立に選択され；
場合によっては、Ｒ2およびＲ3は一緒になって、ベンゼン環に縮合される最低１個の環を形成し；それにより多環系を提供し；該多環系は、Ｃ9−Ｃ14ベンゾ縮合シクロアルキル、Ｃ9−Ｃ14ベンゾ縮合シクロアルケニル、Ｃ9−Ｃ14ベンゾ縮合アリール、ベンゾ縮合ヘテロシクリルおよびベンゾ縮合ヘテロアリールよりなる群から選択され；かつ、
該多環系は、
ｄａ）．アミノ（水素およびＣ1-4アルキルよりなる群から独立に選択される２個の置換基で置換されている）、（ハロ）1-3ならびにヒドロキシよりなる群から選択される１個の置換基により末端炭素原子上で場合によっては置換されているＣ1-4アルキル；
ｄｂ）．（ハロ）1-3およびヒドロキシよりなる群から選択される１個の置換基により末端炭素原子上で場合によっては置換されているＣ1-4アルコキシ；
ｄｃ）．水素およびＣ1-4アルキルよりなる群から独立に選択される２個の置換基で置換されているアミノ；
ｄｄ）．ハロゲン；
ｄｅ）．ヒドロキシ；ならびに
ｄｆ）．ニトロ
よりなる群から独立に選択される１ないし４個の置換基で場合によっては置換されていることができ；
Ｒ4はＣ1-4アルキル（アリールおよびヘテロアリールよりなる群から選択される１個の置換基により末端炭素原子上で場合によっては置換されている）、アリールおよびヘテロアリールよりなる群から選択され；ここで、アリールおよびヘテロアリールならびに置換アルキルのアリールおよびヘテロアリール部分は、Ｃ1-4アルキル、アミノ（水素およびＣ1-4アルキルよりなる群から独立に選択される２個の置換基で置換されている）、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシならびに（ハロ）1-3（Ｃ1-8）アルキルよりなる群から独立に選択される１ないし４個の置換基で場合によっては置換され；
Ｒ5は水素およびＣ1-8アルキル（アミノ（水素およびＣ1-4アルキルよりなる群から独立に選択される２個の置換基で置換されている）、（ハロ）1-3ならびにヒドロキシよりなる群から選択される１個の置換基により末端炭素原子上で場合によっては置換されている）ならびにアリール（Ｃ1-8アルキルおよびハロゲンよりなる群から独立に選択される１ないし４個の置換基で場合によっては置換されている）よりなる群から選択され；
そして
Ｒ6はＣ1-8アルキル、アリール（Ｃ1-8）アルキル、Ｃ1-8アルコキシ、アリール（Ｃ1-8）アルコキシ、Ｃ2-8アルケニル、Ｃ2-8アルケニルオキシ、アリール（Ｃ2-8）アルケニル、アリール（Ｃ2-8）アルケニルオキシ、アリール、アリールオキシおよびヒドロキシよりなる群から選択される］
の化合物、またはその異性体、ラセミ化合物、鏡像異性体、ジアステレオマーもしくは塩。
【請求項３２】
Ｒ2およびＲ3が、ｃａ）．水素、ｃｂ）．Ｃ1-4アルキル、ｃｃ）．Ｃ1-4アルコキシ、ｃｄ）．Ｃ2-4アルケニル、ｃｅ）．アミノ（水素およびＣ1-4アルキルよりなる群から独立に選択される２個の置換基で置換されている）、ｃｆ）．ハロゲンならびにｃｇ）．ヒドロキシよりなる群から独立に選択され；場合によっては、Ｒ2およびＲ3は一緒になって、ベンゼン環に縮合される最低１個の環を形成し；それにより多環系を提供し；該多環系はナフタレンおよびアントラセンよりなる群から選択され；ならびに、
該多環系は、ｄａ）．Ｃ1-4アルキル、ｄｂ）．Ｃ1-4アルコキシ、ｄｃ）．アミノ（水素およびＣ1-4アルキルよりなる群から独立に選択される２個の置換基で置換されている）、ｄｄ）．ハロゲンならびにｄｅ）．ヒドロキシよりなる群から独立に選択される１ないし４個の置換基で場合によっては置換されていることができる、請求項３１記載の化合物。
【請求項３３】
Ｒ2およびＲ3が、ｃａ）．水素、ｃｂ）．Ｃ1-4アルキル、ｃｄ）．Ｃ2-4アルケニル、ｃｆ）．ハロゲンおよびｃｇ）．ヒドロキシよりなる群から独立に選択され；場合によっては、Ｒ2およびＲ3は一緒になって、ベンゼン環に縮合される最低１個の環を形成し；それにより多環系を提供し；該多環系はナフタレンであり；ならびに、該多環系は、ｄａ）．Ｃ1-4アルキル、ｄｂ）．Ｃ1-4アルコキシ、ｄｃ）．アミノ（水素およびＣ1-4アルキルよりなる群から独立に選択される２個の置換基で置換されている）、ｄｄ）．ハロゲンならびにｄｅ）．ヒドロキシよりなる群から独立に選択される１ないし４個の置換基で場合によっては置換されていることができる、請求項３１記載の化合物。
【請求項３４】
多環系がナフタレンである、請求項３１記載の化合物。
【請求項３５】
Ｒ4が、Ｃ1-4アルキル、アミノ（水素およびＣ1-4アルキルよりなる群から独立に選択される２個の置換基で置換されている）、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシならびに（ハロ）1-3（Ｃ1-8）アルキルよりなる群から独立に選択される１ないし２個の置換基で場合によっては置換されているアリールおよびヘテロアリールよりなる群から選択される、請求項３１記載の化合物。
【請求項３６】
Ｒ4が、アリールならびにヘテロアリール（ここで、ヘテロアリールは、Ｃ1-4アルキル、アミノ（水素およびＣ1-4アルキルよりなる群から独立に選択される２個の置換基で置換されている）、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシならびに（ハロ）1-3（Ｃ1-8）アルキルよりなる群から独立に選択される１ないし２個の置換基で場合によっては置換されている）よりなる群から選択される、請求項３１記載の化合物。
【請求項３７】
Ｒ4が、フェニル、ナフタレニルおよびベンゾチエニル（ここで、ベンゾチエニルは１ないし２個のハロゲン置換基で場合によっては置換されている）よりなる群から選択される、請求項３１記載の化合物。
【請求項３８】
Ｒ4が、フェニル、ナフタレニルおよびベンゾチエニル（ここで、ベンゾチエニルはクロロ置換基で場合によっては置換されている）よりなる群から選択される、請求項３１記載の化合物。
【請求項３９】
Ｒ5が、水素ならびにＣ1-4アルキル（アミノ（水素およびＣ1-4アルキルよりなる群から独立に選択される２個の置換基で置換されている）、（ハロ）1-3ならびにヒドロキシよりなる群から選択される１個の置換基により末端炭素原子上で場合によっては置換されている）よりなる群から選択される、請求項３１記載の化合物。
【請求項４０】
Ｒ5が水素およびＣ1-4アルキルよりなる群から選択される、請求項３１記載の化合物。
【請求項４１】
Ｒ5が水素およびメチルよりなる群から選択される、請求項３１記載の化合物。
【請求項４２】
Ｒ5が水素である、請求項３１記載の化合物。
【請求項４３】
Ｒ6が、Ｃ1-4アルキル、アリール（Ｃ1-4）アルキル、Ｃ1-4アルコキシ、アリール（Ｃ1-4）アルコキシ、Ｃ2-4アルケニル、Ｃ2-4アルケニルオキシ、アリール（Ｃ2-4）アルケニル、アリール（Ｃ2-4）アルケニルオキシ、アリール、アリールオキシおよびヒドロキシよりなる群から選択される、請求項３１記載の化合物。
【請求項４４】
Ｒ6がメチル、メトキシ、フェニルオキシおよびヒドロキシよりなる群から選択される、請求項３１記載の化合物。
【請求項４５】
Ｒ6がメチルおよびヒドロキシよりなる群から選択される、請求項３１記載の化合物。
【請求項４６】
式（Ｉｃ）の化合物が：
［２−［３−［［メチル［１−（２−ナフタレニルカルボニル）−４−ピペリジニル］アミノ］カルボニル］−２−ナフタレニル］−２−オキソ−１−フェニルエチル］−ホスホン酸；
［２−［３−［［メチル［１−（２−ナフタレニルカルボニル）−４−ピペリジニル］アミノ］カルボニル］−２−ナフタレニル］−１−（１−ナフタレニル）−２−オキソエチル］−ホスホン酸メチルエステル；
［２−［２−［［メチル［１−（２−ナフタレニルカルボニル）−４−ピペリジニル］アミノ］カルボニル］フェニル］−１−（１−ナフタレニル）−２−オキソエチル］−ホスホン酸；
メチル［２−［３−［［メチル［１−（２−ナフタレニルカルボニル）−４−ピペリジニル］アミノ］カルボニル］−２−ナフタレニル］−１−（１−ナフタレニル）−２−オキソエチル］−ホスホン酸；
および
［１−（５−クロロベンゾ［ｂ］チエン−３−イル）−２−［３−［［メチル［１−（２
−ナフタレニルカルボニル）−４−ピペリジニル］アミノ］カルボニル］−２−ナフタレニル］−２−オキソエチル］−ホスホン酸
よりなる群から選択される、請求項３１記載の化合物。
【請求項４７】
化合物がメチル［２−［３−［［メチル［１−（２−ナフタレニルカルボニル）−４−ピペリジニル］アミノ］カルボニル］−２−ナフタレニル］−１−（１−ナフタレニル）−２−オキソエチル］−ホスホン酸である、請求項４６記載の化合物。
【請求項４８】
適する条件下で式（Ａ）：
【化５】
2005537217.tif 000005
の第一の化合物を、式（Ｂ）および式（Ｃ）：
【化６】
2005537217.tif 000006
よりなる群から選択される第二の化合物とカップリングして、式（Ｄ）および式（Ｅ）：
【化７】
2005537217.tif 000007
［式中、
Ｒ7は水素、Ｃ1-8アルキルおよびＣ2-8アルケニルよりなる群から選択され；
Ｒ8は：
ａａ）．シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、アミノ（水素およびＣ1-8アルキルよりなる群から独立に選択される２個の置換基で置換されている）、（ハロ）1-3ならびにヒドロキシよりなる群から選択される１個の置換基により末端炭素原子上で場合によっては置換されているＣ1-8アルキル；
ａｂ）．シクロアルキル；
ａｃ）．シクロアルケニル；ならびに
ａｄ）．ヘテロシクリル（ここでＲ8の結合点は炭素環原子である）
よりなる群から選択され；
ａｂ）．シクロアルキル、ａｃ）．シクロアルケニルおよびａｄ）．ヘテロシクリル（ここでａｄ）．ヘテロシクリルは最低１個の窒素環原子を含有する）置換基ならびにａａ）．置換基のシクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリール部分は：
ｂａ）．アミノ（水素およびＣ1-8アルキルよりなる群から独立に選択される２個の置換基を伴う）、（ハロ）1-3ならびにヒドロキシよりなる群から選択される１個の置換基により末端炭素原子上で場合によっては置換されているＣ1-8アルキル；
ｂｂ）．カルボキシル、（ハロ）1-3およびヒドロキシよりなる群から選択される１個の置換基により末端炭素原子上で場合によっては置換されているＣ1-8アルコキシ；
ｂｃ）．Ｃ1-8アルキル、アリール、アリール（Ｃ1-8）アルキル、アリール（Ｃ2-8）アルケニル、ヘテロアリール、ヘテロアリール（Ｃ1-8）アルキルおよびヘテロアリール（Ｃ2-8）アルケニルよりなる群から選択される１個の置換基で置換されているカルボニル；
ｂｄ）．アリール；
ｂｅ）．ヘテロアリール；
ｂｆ）．水素およびＣ1-8アルキルよりなる群から独立に選択される２個の置換基で置換されているアミノ；
ｂｇ）．シアノ；
ｂｈ）．ハロゲン；
ｂｉ）．ヒドロキシ；
ｂｊ）．ニトロ；
ｂｋ）．１ないし２個のオキソ置換基で場合によっては置換されているヘテロシクリル；
ならびに
ｂｌ）．Ｃ1-8アルキル、アリール、アリール（Ｃ1-8）アルキル、アリール（Ｃ2-8）アルケニル、ヘテロアリール、ヘテロアリール（Ｃ1-8）アルキルおよびヘテロアリール（Ｃ2-8）アルケニルよりなる群から選択される１個の置換基で置換されているスルホニルよりなる群から独立に選択される１ないし４個の置換基で場合によっては置換され；
ｂｄ）．アリール、ｂｅ）．ヘテロアリールおよびｂｋ）．ヘテロシクリル置換基、ならびにｂｃ）．置換基のアリールおよびヘテロアリール部分は、Ｃ1-4アルキル（アミノ（水素およびＣ1-8アルキルよりなる群から独立に選択される２個の置換基で置換されている）、（ハロ）1-3ならびにヒドロキシよりなる群から選択される１個の置換基で末端炭素原子上で場合によっては置換されている）、Ｃ1-4アルコキシ（（ハロ）1-3よりなる群から選択される１個の置換基により末端炭素原子上で場合によっては置換されている）、アミノ（水素およびＣ1-4アルキルよりなる群から独立に選択される２個の置換基で置換されている）、ハロゲン、ヒドロキシならびにニトロよりなる群から独立に選択される１ないし４個の置換基で場合によっては置換され；
かつ、ただし、ａｄ）．ヘテロシクリルの窒素環原子に結合される任意的な置換基が、ｂｆ）．アミノ（水素およびＣ1-8アルキルよりなる群から独立に選択される２個の置換基で置換されている）、ｂｈ）．ハロゲン、ｂｉ）．ヒドロキシならびにｂｊ）．ニトロよりなる群から選択されないことを条件とし；
Ｒ4は、Ｃ1-4アルキル（アリールおよびヘテロアリールよりなる群から選択される１個の置換基により末端炭素原子上で場合によっては置換されている）、アリールならびにヘロアリールよりなる群から選択され；ここで、アリールおよびヘテロアリール、ならびに置換アルキルのアリールおよびヘテロアリール部分は、Ｃ1-4アルキル、アミノ（水素およびＣ1-4アルキルよりなる群から独立に選択される２個の置換基で置換されている）、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシならびに（ハロ）1-3（Ｃ1-8）アルキルよりなる群から独立に選択される１ないし４個の置換基で場合によっては置換され；
Ｒ2およびＲ3はベンゼン環に結合され、かつ、
ｃａ）．水素；
ｃｂ）．アミノ（水素およびＣ1-4アルキルよりなる群から独立に選択される２個の置換基で置換されている）、（ハロ）1-3ならびにヒドロキシよりなる群から選択される１個の置換基により末端炭素原子上で場合によっては置換されているＣ1-4アルキル；
ｃｃ）．（ハロ）1-3およびヒドロキシよりなる群から選択される１個の置換基により末端炭素原子上で場合によっては置換されているＣ1-4アルコキシ；
ｃｄ）．Ｃ2-4アルケニル；
ｃｅ）．水素およびＣ1-4アルキルよりなる群から独立に選択される２個の置換基で置換されているアミノ；
ｃｆ）．ハロゲン；ならびに
ｃｇ）．ヒドロキシ
よりなる群から独立に選択され；
場合によっては、Ｒ2およびＲ3は一緒になって、ベンゼン環に縮合される最低１個の環を形成し；それにより多環系を提供し；該多環系は、Ｃ9−Ｃ14ベンゾ縮合シクロアルキル、Ｃ9−Ｃ14ベンゾ縮合シクロアルケニル、Ｃ9−Ｃ14ベンゾ縮合アリール、ベンゾ縮合ヘテロシクリルおよびベンゾ縮合ヘテロアリールよりなる群から選択され；かつ、
該多環系は：
ｄａ）．アミノ（水素およびＣ1-4アルキルよりなる群から独立に選択される２個の置換基で置換されている）、（ハロ）1-3ならびにヒドロキシよりなる群から選択される１個の置換基により末端炭素原子上で場合によっては置換されているＣ1-4アルキル；
ｄｂ）．（ハロ）1-3およびヒドロキシよりなる群から選択される１個の置換基により末端炭素原子上で場合によっては置換されているＣ1-4アルコキシ；
ｄｃ）．水素およびＣ1-4アルキルよりなる群から独立に選択される２個の置換基で置換されているアミノ；
ｄｄ）．ハロゲン；
ｄｅ）．ヒドロキシ；ならびに
ｄｆ）．ニトロ
よりなる群から独立に選択される１ないし４個の置換基で場合によっては置換されていることができ；
Ｒ5は、水素およびＣ1-8アルキル（アミノ（水素およびＣ1-4アルキルよりなる群から独立に選択される２個の置換基で置換されている）、（ハロ）1-3ならびにヒドロキシよりなる群から選択される１個の置換基により末端炭素原子上で場合によっては置換されている）ならびにアリール（Ｃ1-8アルキルおよびハロゲンよりなる群から独立に選択される１ないし４個の置換基で場合によっては置換されている）よりなる群から選択され；
Ｒ6は、Ｃ1-8アルキル、アリール（Ｃ1-8）アルキル、Ｃ1-8アルコキシ、アリール（Ｃ1-8）アルコキシ、Ｃ2-8アルケニル、Ｃ2-8アルケニルオキシ、アリール（Ｃ2-8）アルケニル、アリール（Ｃ2-8）アルケニルオキシ、アリール、アリールオキシおよびヒドロキシよりなる群から選択され；
ＸはＯ、Ｓ、イミノ、（Ｃ1-4）アルキルイミノおよびヒドロキシイミノよりなる群から選択され；ならびに
Ｚは、結合、水素およびＣ1-8アルキルよりなる群から選択され；Ｚが結合（ここでＺはＸの結合の炭素と二重結合を形成する）である場合には、Ｘは水素、Ｃ1-8アルコキシ、Ｃ2-8アルケニルオキシ、アリールオキシ、アリール（Ｃ1-4）アルコキシおよびヒドロキシよりなる群から選択される］
よりなる群から選択される第三の化合物を製造することを含んでなる、式（Ｉ）の化合物、またはその異性体、ラセミ化合物、鏡像異性体、ジアステレオマーもしくは塩の製造方法。
【請求項４９】
式（Ａ）の第一の化合物が、式（Ａ'）：
【化８】
2005537217.tif 000008
［式中、Ｒ8bはＣ1-8アルキル、アリール、アリール（Ｃ1-8）アルキル、アリール（Ｃ2-8）アルケニル、ヘテロアリール、ヘテロアリール（Ｃ1-8）アルキルおよびヘテロアリール（Ｃ2-8）アルケニルよりなる群から選択される］
の化合物から選択される、請求項４８記載の方法。
【請求項５０】
式（Ｂ）の第二の化合物が、式（Ｂ'）：
【化９】
2005537217.tif 000009
の化合物から選択される、請求項４８記載の方法。
【請求項５１】
カップリングがアセトンおよびメチルエチルケトンよりなる群から選択される溶媒の存在下で実施される、請求項４８記載の方法。
【請求項５２】
カップリングが約６５℃の温度で実施される、請求項４８記載の方法。
【請求項５３】
カップリングが約６から約７時間までの期間の間約６５℃の温度で実施される、請求項５２記載の方法。
【請求項５４】
第三の化合物が精製される、請求項４８記載の方法。
【請求項５５】
精製が結晶化による、請求項５４記載の方法。
【請求項５６】
式（Ｄ）および式（Ｅ）［式中Ｒ5が、Ｃ1-8アルキル（アミノ（水素およびＣ1-4アルキルよりなる群から独立に選択される２個の置換基で置換されている）、（ハロ）1-3ならびにヒドロキシよりなる群から選択される１個の置換基により末端炭素原子上で場合によっては置換されている）ならびにアリール（Ｃ1-8アルキルおよびハロゲンよりなる群から独立に選択される１ないし４個の置換基で場合によっては置換されている）よりなる群から選択され；かつ
Ｒ6が、Ｃ1-8アルキル、アリール（Ｃ1-8）アルキル、Ｃ1-8アルコキシ、アリール（Ｃ1-8）アルコキシ、Ｃ2-8アルケニル、Ｃ2-8アルケニルオキシ、アリール（Ｃ2-8）アルケニル、アリール（Ｃ2-8）アルケニルオキシ、アリールおよびアリールオキシよりなる群から選択される］
よりなる群から選択される第三の化合物が、Ｒ5をＨにかつＲ6をＯＨに転化するのに適する条件下で加水分解される、請求項４８記載の方法。
【請求項５７】
式（Ｄ）もしくは式（Ｅ）の化合物が陽イオンと接触されて塩を形成する、請求項４８記載の方法。
【請求項５８】
陽イオンが、ベンザチン、ｔ−ブチルアミン、グルコン酸カルシウム、水酸化カルシウム、重炭酸コリン、塩化コリン、シクロヘキシルアミン、ジエタノールアミン、エチレンジアミン、ＬｉＯＭｅ、Ｌ−リシン、ＮＨ3、ＮＨ4ＯＨ、Ｎ−メチル−Ｄ−グルカミン、ピペリジン、カリウムｔ−ブトキシド、水酸化カリウム（水性）、プロカイン、キニン、炭酸ナトリウム、２−エチルヘキサン酸ナトリウム、水酸化ナトリウム、トリエタノールアミンおよびトロメタンよりなる群から選択される、請求項５7記載の方法。
【請求項５９】
陽イオンが二塩基塩を優勢に生じさせるのに十分な量で提供される、請求項５７記載の方法。
【請求項６０】
式（Ｃ）：
【化１０】
2005537217.tif 000010
［式中
Ｒ2およびＲ3はベンゼン環に結合され、かつ、
ｃａ）．水素；
ｃｂ）．アミノ（水素およびＣ1-4アルキルよりなる群から独立に選択される２個の置換基で置換されている）、（ハロ）1-3ならびにヒドロキシよりなる群から選択される１個の置換基により末端炭素原子上で場合によっては置換されているＣ1-4アルキル；
ｃｃ）．（ハロ）1-3およびヒドロキシよりなる群から選択される１個の置換基で末端炭素原子上で場合によっては置換されているＣ1-4アルコキシ；
ｃｄ）．Ｃ2-4アルケニル；
ｃｅ）．水素およびＣ1-4アルキルよりなる群から独立に選択される２個の置換基で置換されているアミノ；
ｃｆ）．ハロゲン；ならびに
ｃｇ）．ヒドロキシ
よりなる群から独立に選択され；
場合によっては、Ｒ2およびＲ3は、一緒になって、ベンゼン環に縮合される最低１個の環を形成し；それにより多環系を提供し；該多環系はＣ9−Ｃ14ベンゾ縮合シクロアルキル、Ｃ9−Ｃ14ベンゾ縮合シクロアルケニル、Ｃ9−Ｃ14ベンゾ縮合アリール、ベンゾ縮合ヘテロシクリルおよびベンゾ縮合ヘテロアリールよりなる群から選択され；かつ、
該多環系は、
ｄａ）．アミノ（水素およびＣ1-4アルキルよりなる群から独立に選択される２個の置換基で置換されている）、（ハロ）1-3ならびにヒドロキシよりなる群から選択される１個の置換基により末端炭素原子上で場合によっては置換されているＣ1-4アルキル；
ｄｂ）．（ハロ）1-3およびヒドロキシよりなる群から選択される１個の置換基により末端炭素原子上で場合によっては置換されているＣ1-4アルコキシ；
ｄｃ）．水素およびＣ1-4アルキルよりなる群から独立に選択される２個の置換基で置換されているアミノ；
ｄｄ）．ハロゲン；
ｄｅ）．ヒドロキシ；ならびに
ｄｆ）．ニトロ
よりなる群から独立に選択される１ないし４個の置換基で場合によっては置換されていることができ；
Ｒ4は、Ｃ1-4アルキル（アリールおよびヘテロアリールよりなる群から選択される１個の置換基により末端炭素原子上で場合によっては置換されている）、アリールならびにヘテロアリールよりなる群から選択され；ここで、アリールおよびヘテロアリール、ならびに置換アルキルのアリールおよびヘテロアリール部分は、Ｃ1-4アルキル、アミノ（水素およびＣ1-4アルキルよりなる群から独立に選択される２個の置換基で置換されている）、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシならびに（ハロ）1-3（Ｃ1-8）アルキルよりなる群から独立に選択される１ないし４個の置換基で場合によっては置換され；
Ｒ5は、水素およびＣ1-8アルキル（アミノ（水素およびＣ1-4アルキルよりなる群から独立に選択される２個の置換基で置換されている）、（ハロ）1-3ならびにヒドロキシよりなる群から選択される１個の置換基により末端炭素原子上で場合によっては置換されている）ならびにアリール（Ｃ1-8アルキルおよびハロゲンよりなる群から独立に選択される１ないし４個の置換基で場合によっては置換されている）よりなる群から選択され；ならびに
Ｒ6は、Ｃ1-8アルキル、アリール（Ｃ1-8）アルキル、Ｃ1-8アルコキシ、アリール（Ｃ1-8）アルコキシ、Ｃ2-8アルケニル、Ｃ2-8アルケニルオキシ、アリール（Ｃ2-8）アルケニル、アリール（Ｃ2-8）アルケニルオキシ、アリール、アリールオキシおよびヒドロキシよりなる群から選択される］
の化合物。
【請求項６１】
Ｒ2およびＲ3が、ｃａ）．水素、ｃｂ）．Ｃ1-4アルキル、ｃｃ）．Ｃ1-4アルコキシ、ｃｄ）．Ｃ2-4アルケニル、ｃｅ）．アミノ（水素およびＣ1-4アルキルよりなる群から独立に選択される２個の置換基で置換されている）、ｃｆ）．ハロゲンならびにｃｇ）．ヒドロキシよりなる群から独立に選択される隣接する炭素原子上でベンゼン環に結合され；場合によっては、Ｒ2およびＲ3はベンゼン環に縮合される最低１個の環を形成し；それにより多環系を提供し；該多環系はナフタレンおよびアントラセンよりなる群から選択され；かつ、該多環系は、ｄａ）．Ｃ1-4アルキル、ｄｂ）．Ｃ1-4アルコキシ、ｄｃ）．アミノ（水素およびＣ1-4アルキルよりなる群から独立に選択される２個の置換基で置換されている）、ｄｄ）．ハロゲンならびにｄｅ）．ヒドロキシよりなる群から独立に選択される１ないし４個の置換基で場合によっては置換されていること
ができる、請求項６０記載の化合物。
【請求項６２】
Ｒ2およびＲ3が、ｃａ）．水素、ｃｂ）．Ｃ1-4アルキル、ｃｄ）．Ｃ2-4アルケニル、ｃｆ）．ハロゲンおよびｃｇ）．ヒドロキシよりなる群から独立に選択される隣接する炭素原子上でベンゼン環に結合され；場合によっては、Ｒ2およびＲ3は一緒になってベンゼン環に縮合される１個の環を形成し；それにより多環系を提供し；該多環系はナフタレンであり；かつ、該多環系は、ｄａ）．Ｃ1-4アルキル、ｄｂ）．Ｃ1-4アルコキシ、ｄｃ）．アミノ（水素およびＣ1-4アルキルよりなる群から独立に選択される２個の置換基で置換されている）、ｄｄ）．ハロゲンならびにｄｅ）．ヒドロキシよりなる群から独立に選択される１ないし４個の置換基で場合によっては置換されていることができる、請求項６０記載の化合物。
【請求項６３】
多環系がナフタレンである、請求項６０記載の化合物。
【請求項６４】
Ｒ2およびＲ3が隣接する炭素原子上でベンゼン環に結合され、かつ、一緒になって、ベンゼン環に縮合される最低１個の環を形成し；それにより多環系を提供し；該多環系はナフタレンおよびアントラセンよりなる群から選択され；かつ、
該多環系は、ｄａ）．Ｃ1-4アルキル、ｄｂ）．Ｃ1-4アルコキシ、ｄｃ）．アミノ（水素およびＣ1-4アルキルよりなる群から独立に選択される２個の置換基で置換されている）、ｄｄ）．ハロゲンならびにｄｅ）．ヒドロキシよりなる群から独立に選択される１ないし４個の置換基で場合によっては置換されていることができ；
Ｒ4がアリールであり；
Ｒ5が水素およびＣ1-8アルキル（アミノ（水素およびＣ1-4アルキルよりなる群から独立に選択される２個の置換基で置換されている）、（ハロ）1-3ならびにヒドロキシよりなる群から選択される１個の置換基により末端炭素原子上で場合によっては置換されている）よりなる群から選択され；かつ
Ｒ6がＣ1-8アルコキシである、
請求項６０記載の化合物。
【請求項６５】
Ｒ2およびＲ3が隣接する炭素原子上でベンゼン環に結合され、かつ、一緒になってベンゼン環に縮合される最低１個の環を形成し；それにより多環系を提供し；該多環系はナフタレンおよびアントラセンよりなる群から選択され；
Ｒ4がフェニル、ナフタレニルおよびベンゾチエニル（ここでベンゾチエニルは１ないし２個のハロゲン置換基で場合によっては置換されている）よりなる群から選択されるアリールであり；
Ｒ5が水素およびＣ1-4アルキルよりなる群から選択され；かつ
Ｒ6が、Ｒ6がメチル、メトキシ、フェノキシおよびヒドロキシよりなる群から選択されるよりなる群から選択されるＣ1-8アルコキシである、
請求項６０記載の化合物。
【請求項６６】
ａ）式（Ｆ）：
【化１１】
2005537217.tif 000011
の無水物を、アルカリ金属（Ｍ）の存在下の適する条件下で式（Ｇ）：
【化１２】
2005537217.tif 000012
の化合物と反応させて、式（Ｈ）：
【化１３】
2005537217.tif 000013
の化合物を提供すること、
ｂ）ならびに、式（Ｈ）の化合物を、式（Ｃ）：
【化１４】
2005537217.tif 000014
［式中
Ｒ2およびＲ3はベンゼン環に結合され、かつ、
ｃａ）．水素；
ｃｂ）．アミノ（水素およびＣ1-4アルキルよりなる群から独立に選択される２個の置換基で置換されている）、（ハロ）1-3ならびにヒドロキシよりなる群から選択される１個の置換基により末端炭素原子上で場合によっては置換されているＣ1-4アルキル；
ｃｃ）．（ハロ）1-3およびヒドロキシよりなる群から選択される１個の置換基で末端炭素原子上で場合によっては置換されているＣ1-4アルコキシ；
ｃｄ）．Ｃ2-4アルケニル；
ｃｅ）．水素およびＣ1-4アルキルよりなる群から独立に選択される２個の置換基で置換されているアミノ；
ｃｆ）．ハロゲン；ならびに
ｃｇ）．ヒドロキシ
よりなる群から独立に選択され；
場合によっては、Ｒ2およびＲ3は一緒になってベンゼン環に縮合される最低１個の環を形成し；それにより多環系を提供し；該多環系はＣ9−Ｃ14ベンゾ縮合シクロアルキル、Ｃ9−Ｃ14ベンゾ縮合シクロアルケニル、Ｃ9−Ｃ14ベンゾ縮合アリール、ベンゾ縮合ヘテロシクリルおよびベンゾ縮合ヘテロアリールよりなる群から選択され；かつ、
該多環系は
ｄａ）．アミノ（水素およびＣ1-4アルキルよりなる群から独立に選択される２個の置換基で置換されている）、（ハロ）1-3ならびにヒドロキシよりなる群から選択される１個の置換基により末端炭素原子上で場合によっては置換されているＣ1-4アルキル；
ｄｂ）．（ハロ）1-3およびヒドロキシよりなる群から選択される１個の置換基で末端炭素原子上で場合によっては置換されているＣ1-4アルコキシ；
ｄｃ）．水素およびＣ1-4アルキルよりなる群から独立に選択される２個の置換基で置換されているアミノ；
ｄｄ）．ハロゲン；
ｄｅ）．ヒドロキシ；ならびに
ｄｆ）．ニトロ
よりなる群から独立に選択される１ないし４個の置換基で場合によっては置換されていることができ；
Ｒ4は、Ｃ1-4アルキル（アリールおよびヘテロアリールよりなる群から選択される１個の置換基により末端炭素原子上で場合によっては置換されている）、アリールならびにヘテロアリールよりなる群から選択され；ここで、アリールおよびヘテロアリール、ならびに置換アルキルのアリールおよびヘテロアリール部分は、Ｃ1-4アルキル、アミノ（水素およびＣ1-4アルキルよりなる群から独立に選択される２個の置換基で置換されている）、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシならびに（ハロ）1-3（Ｃ1-8）アルキルよりなる群から独立に選択される１ないし４個の置換基で場合によっては置換され；
Ｒ5は、水素ならびにＣ1-8アルキル（アミノ（水素およびＣ1-4アルキルよりなる群から独立に選択される２個の置換基で置換されている）、（ハロ）1-3ならびにヒドロキシよりなる群から選択される１個の置換基により末端炭素原子上で場合によっては置換されている）ならびにアリール（Ｃ1-8アルキルおよびハロゲンよりなる群から独立に選択される１ないし４個の置換基で場合によっては置換されている）よりなる群から選択され；そして
Ｒ6は、Ｃ1-8アルキル、アリール（Ｃ1-8）アルキル、Ｃ1-8アルコキシ、アリール（Ｃ1-8）アルコキシ、Ｃ2-8アルケニル、Ｃ2-8アルケニルオキシ、アリール（Ｃ2-8）アルケニル、アリール（Ｃ2-8）アルケニルオキシ、アリール、アリールオキシおよびヒドロキシよりなる群から選択される］
のベンゾラクトンを形成させるのに適する条件下で反応させることを含んでなる、式（Ｃ）のベンゾラクトンの作成方法。
【請求項６７】
請求項１記載の化合物および製薬学的に許容できる担体を含んでなる組成物。
【請求項６８】
請求項１記載の化合物および製薬学的に許容できる担体を混合することを含んでなる組成物の製造方法。