【手続補正書】
【提出日】平成17年7月8日(2005.7.8)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
出発化合物とチオニル化試薬とを反応させる工程を含む出発化合物から生成化合物を調製する方法であって、該出発化合物が以下の構造式：
【化１】
2004534847.tif 000001
により表され、該生成化合物が以下の構造式：
【化２】
2004534847.tif 000002
により表され、
式中、
R1およびR2は独立して脂肪族基、置換脂肪族基、アリール基または置換アリール基であり、
R2がアリール基または置換アリール基である場合、R5はヒドラジン保護基であり、ならびにR2が脂肪族基または置換脂肪族基である場合、R5は-Hまたはヒドラジン保護基であり、
R10 は-Hまたは非置換アルキル基である、
方法。
【請求項２】
チオニル化試薬がLawesson試薬、五硫化リン、Scheeren試薬（P4S10-Na2S）、P4S10-N(エチル)3、Davy試薬およびHeimgarner試薬である請求項１記載の方法。
【請求項３】
チオニル化試薬がLawesson試薬である請求項２記載の方法。
【請求項４】
R2が脂肪族または置換脂肪族基である場合R5が-Hであり、R10が-Hまたは非置換アルキル基である請求項１記載の方法。
【請求項５】
R1がアリール基または置換アリール基である請求項４記載の方法。
【請求項６】
R2がアルキル基または置換低級アルキル基である請求項５記載の方法。
【請求項７】
R2がメチルまたはエチルである請求項６記載の方法。
【請求項８】
R2が脂肪族基または置換脂肪族基である請求項４記載の方法。
【請求項９】
R1が低級アルキル基または置換低級アルキル基である請求項８記載の方法。
【請求項１０】
a）R5がヒドラジド保護基である場合、生成化合物のヒドラジド基を脱保護してR5が-Hである生成化合物を形成する工程；ならびに
b）Z-C(O)-Y-(CO)-ZまたはHO-C(O)-Y-(CO)-OHおよびカルボン酸活性剤とR5が-Hである生成化合物とを反応させて、以下の構造式：
【化３】
2004534847.tif 000003
式中、
Yは共有結合または置換もしくは非置換の直鎖ヒドロカルビル基であり；ならびに
各Zは脱離基である、
により表される第２生成物を形成する工程、
をさらに含む請求項４記載の方法。
【請求項１１】
Yが共有結合または-C(R7R8)-であり、R7およびR8が各々独立して-H、脂肪族基または置換脂肪族基であるか、あるいはR7が-Hであり、R8が置換または非置換のアリール基であるか、あるいはR7およびR8が一緒になってC2〜C6置換または非置換アルキレン基である請求項１０記載の方法。
【請求項１２】
生成化合物がZ-C(O)-Y-(CO)-Zと反応し、両方のZが-C1または-ORであり、Rがフェニルまたは電子吸引基で置換されたフェニルである；または生成化合物がHO-C(O)-CR7R8-C(O)-OHおよびカルボン酸活性試薬と反応する請求項１１記載の方法。
【請求項１３】
R7およびR8が共に-Hである請求項１２記載の方法。
【請求項１４】
R1がアリール基または置換アリール基である請求項１１記載の方法。
【請求項１５】
R2がアルキル基または置換低級アルキル基である請求項１４記載の方法。
【請求項１６】
R2がメチルまたはエチルであり；R7が-Hであり；R8が-Hまたはメチルである請求項１５記載の方法。
【請求項１７】
R1がフェニルまたは置換フェニルである請求項１５記載の方法。
【請求項１８】
R1がフェニルであり、R2がメチルである請求項１７記載の方法。
【請求項１９】
R1が脂肪族基または置換脂肪族基である請求項１１記載の方法。
【請求項２０】
R2が脂肪族基または置換脂肪族基である請求項１１記載の方法。
【請求項２１】
R1が低級アルキル基または置換低級アルキル基である請求項２０記載の方法。
【請求項２２】
以下の構造式：
【化４】
2004534847.tif 000004
により表される生成物を調製する方法であって、
該方法が、Z-C(O)-Y-(CO)-ZまたはHO-C(O)-Y-(CO)-OHおよびカルボン酸活性基と以下の構造式：
【化５】
2004534847.tif 000005
式中、
R1およびR2が独立して、脂肪族基、置換脂肪族基、アリール基もしくは置換アリール基であるか、またはR1およびR2が、結合された炭素および窒素原子と一緒になって芳香族環に任意に融合された非芳香族複素環式環を形成し；
R10が-Hまたはアルキル基または非置換アルキル基であり；
Yは共有結合または置換もしくは非置換の直鎖ヒドロカルビル基であり；ならびに
各Zは脱離基である、
により表されるチオヒドラジド化合物とを反応させる工程を含む、方法。
【請求項２３】
以下の構造式：
【化６】
2004534847.tif 000006
式中、
R1〜R4は独立して脂肪族基、置換脂肪族基、アリール基もしくは置換アリール基であるか、あるいはR1およびR2および／またはR3およびR4は、結合された炭素および窒素原子と一緒になって芳香族環に任意に融合された非芳香族複素環式環を形成し；
R10〜R11は独立して-Hまたは置換もしくは非置換のアルキル基であり；
Yは共有結合または置換もしくは非置換の直鎖ヒドロカルビル基である；
により表される化合物を調製する方法であって、
該方法が、
ａ）以下の構造式：
【化７】
2004534847.tif 000007
により表される第１出発化合物とZ-(O)C-Y-COOR6またはHO-(O)C-Y-COOR6およびカルボン酸活性基、式中R6はカルボン酸保護基であり、Zは脱離基である、とを反応させ、それにより以下の構造式：
【化８】
2004534847.tif 000008
により表される第１中間体を形成する工程、
ｂ）保護されたカルボン酸基を脱保護して、以下の構造式：
【化９】
2004534847.tif 000009
により表される第２中間体を形成する工程、
ｃ）第２中間体を以下の構造式：
【化１０】
2004534847.tif 000010
により表される第２出発化合物でアミド化し、それにより該化合物を形成する工程、
を含む方法。
【請求項２４】
Yが共有結合または-(CR7R8)-であり、R7およびR8が各々独立して-H、脂肪族基または置換脂肪族基であるか、あるいはR7が-Hであり、R8が置換または非置換のアリール基であるか、あるいはR7およびR8が一緒になってC2〜C6置換または非置換アルキレン基であり、R10およびR11が-Hまたは非置換アルキル基である請求項２３記載の方法。
【請求項２５】
第１出発化合物が工程ａ）でZ-(O)C-Y-COOR6と反応し、工程ａのZが-Clまたは-ORであり、Rがフェニルまたは電子吸引基で置換されたフェニルである；または第１出発化合物が工程ａ）でHO-(O)C-Y-COOR6およびカルボン酸活性剤と反応し、第２出発化合物が工程ｃ）で第２中間体およびカルボン酸活性剤と反応する請求項２４記載の方法。
【請求項２６】
R7およびR8が共に-Hである請求項２５記載の方法。
【請求項２７】
工程ａ）および工程ｃ）のカルボン酸活性剤がジシクロヘキシルカルボジイミド(DCC)である請求項２３記載の方法。
【請求項２８】
R1およびR3が独立してアリール基または置換アリール基である請求項２４記載の方法。
【請求項２９】
R2およびR4が独立してアルキル基または置換低級アルキル基である請求項２８記載の方法。
【請求項３０】
R1およびR3が独立して脂肪族基または置換脂肪族基である請求項２４記載の方法。
【請求項３１】
R2およびR4が独立してフェニル基または置換フェニル基である請求項２４記載の方法。