【手続補正書】
【提出日】平成17年12月27日(2005.12.27)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
構造（Ｉ）を有する化合物およびそれらの薬学的に受容可能な誘導体：
【化１】
2005525315.tif 000001
ここで、Ａ、Ｊ、Ｅ、ＤまたはＧの各出現例は、別個に、存在しない、ＣＲＡ、ＣＲＡＲＢ、Ｃ＝Ｏ、Ｏ、Ｓ、ＮＲＡまたはＮであり、ここで、ＲＡおよびＲＢの各出現例は、別個に、水素、保護基、または脂肪族部分、脂環族部分、ヘテロ脂肪族部分、ヘテロ脂環族部分、アリール部分またはヘテロアリール部分である；
ＡとＪ、ＪとＤ、ＤとＥ、およびＤとＧは、それぞれ別個に、原子価が許容する単結合または二重結合で連結されている；
ｗ、ｘ、ｙおよびｚは、それぞれ別個に、０、１、２、３、４、５または６であるが、ｘ、ｙおよびｚの合計は、２〜６である；
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、それぞれ別個に、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＲＣ、−ＳＲＣ、−ＮＲＣＲＤ、−（Ｃ＝Ｏ）ＲＣまたは脂肪族部分、脂環族部分、ヘテロ脂肪族部分、ヘテロ脂環族部分、アリール部分またはヘテロアリール部分であり、ここで、ＲＣおよびＲＤの各出現例は、別個に、水素、保護基、または脂肪族部分、脂環族部分、ヘテロ脂肪族部分、ヘテロ脂環族部分、アリール部分またはヘテロアリール部分であるか、またはＲＣおよびＲＤ、一緒になって、ヘテロ脂環族またはヘテロアリール部分を形成する；または任意の２つの隣接基Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、一緒になって、脂環族部分またはヘテロ脂環族部分、またはアリール部分またはヘテロアリール部分を形成する；
Ｒ５およびＲ６は、それぞれ別個に、脂肪族部分、脂環族部分、ヘテロ脂肪族部分、ヘテロ脂環族部分、アリール部分またはヘテロアリール部分である；そして
Ｑは、以下の構造を有するエポキシカルボニル部分：
【化１Ａ】
2005525315.tif 000002
または以下の構造を有するホウ素含有部分であり；
【化１Ｂ】
2005525315.tif 000003
ここで、ＲＱ１およびＲＱ２は、それぞれ別個に、水素、脂肪族部分、脂環族部分、ヘテロ脂肪族部分、ヘテロ脂環族部分、アリール部分もしくはヘテロアリール部分、または酸素保護基であるか、あるいはＲＱ１およびＲＱ２は、一緒になって、ヘテロ脂環族部分を形成するか；あるいはＱがエポキシカルボニル部分である場合、ＲＱ１はプロドラッグ部分であり得る；
ただし、Ｑが、以下の構造を有するホウ素含有部分である場合：
【化１Ｃ】
2005525315.tif 000004
（ｉ）以下の構造：
【化１Ｄ】
2005525315.tif 000005
は、以下の構造：
【化１Ｅ】
2005525315.tif 000006
ではなく、ここで、ＲＸは、アリールまたはヘテロアリールであり、そしてＲＹは、アリール、ヘテロシクリル、アリールアルキルカルボニルまたはヘテロシクリルアルキルカルボニルである；
（ｉｉ）ＤがＮまたはＣＨであり、そして（ａ）ｗが０であるか、または（ｂ）ｗが１でありかつＧが−ＣＨ（ＯＨ）−ＣＨ２−である場合、Ｄに結合されるＪの出現例もＥの出現例も、ｙが０の場合にＤに結合されるＡの出現例も、いずれも水素で置換された窒素原子でもペプチド合成で代表的に使用される窒素保護基でもない；
（ｉｉｉ）ｗが０以外である場合、Ｄに結合されるＧの出現例は、Ｎでも−ＮＲｘＲｙで置換されたＣＨでもなく、ここで、Ｒｘは、水素またはアルキルであり、Ｒｙは、水素またはペプチド合成で代表的に使用される窒素保護基であり；そして／あるいは
（ｉｖ）以下の構造：
【化１Ｆ】
2005525315.tif 000007
は、以下の構造：
【化１Ｇ】
2005525315.tif 000008
ではなく；ここで、Ｚ１は、ＯまたはＳである、
化合物。
【請求項２】
前記化合物が、以下の構造を有する、請求項１に記載の化合物：
【化２】
2005525315.tif 000009
【請求項３】
以下の構造を有する、２個よりも多くの連続するα−アミノ酸残基を含まない化合物およびそれらの薬学的に受容可能な誘導体：
【化３】
2005525315.tif 000010
ここで、ＥおよびＤの各出現例は、別個に、存在しない、ＣＲＡ、ＣＲＡＲＢ、Ｃ＝Ｏ、Ｏ、Ｓ、ＮＲＡ、またはＮであり、ここで、ＲＡおよびＲＢの各出現例は、別個に、水素、保護基、または脂肪族部分、脂環族部分、ヘテロ脂肪族部分、ヘテロ脂環族部分、アリールもしくはヘテロアリール部分である；
ＤとＥは、それぞれ別個に、原子価が許容する単結合または二重結合によって連結される；
ｚは、０、１、２、３、４、５または６である；
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、それぞれ別個に、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＲＣ、−ＳＲＣ、−ＮＲＣＲＤ、−（Ｃ＝Ｏ）ＲＣまたは脂肪族部分、脂環族部分、ヘテロ脂肪族部分、ヘテロ脂環族部分、アリール部分もしくはヘテロアリール部分であり、ここで、ＲＣおよびＲＤは、別個に、水素、保護基、または脂肪族部分、脂環族部分、ヘテロ脂肪族部分、ヘテロ脂環族部分、アリール部分もしくはヘテロアリール部分であるか、あるいはＲＣおよびＲＤは、一緒になって、ヘテロ脂環族部分またはヘテロアリール部分を形成するか；あるいはここで、任意の２個の隣接基Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、一緒になって、脂環族部分もしくはヘテロ脂環族部分、またはアリール部分もしくはヘテロアリール部分を形成する；
Ｒ５およびＲ６は、それぞれ別個に、脂肪族部分、脂環族部分、ヘテロ脂肪族部分、ヘテロ脂環族部分、アリール部分もしくはヘテロアリール部分である；そして
Ｑは、以下の、構造を有するエポキシカルボニル部分：
【化３Ａ】
2005525315.tif 000011
であるか、または以下の構造を有するホウ素含有部分であり；
【化３Ｂ】
2005525315.tif 000012
ここで、ＲＱ１およびＲＱ２は、それぞれ別個に、水素、脂肪族部分、脂環族部分、ヘテロ脂肪族部分、ヘテロ脂環族部分、アリール部分もしくはヘテロアリール部分、または酸素保護基であるか、あるいはＲＱ１およびＲＱ２は、一緒になって、ヘテロ脂環族部分を形成するか；あるいはＱがエポキシカルボニル部分である場合、ＲＱ１はまた、プロドラッグ部分であり得る；
ただし、Ｑが以下の構造を有するホウ素含有部分である場合：
【化３Ｃ】
2005525315.tif 000013
（ｉ）以下の構造
【化３Ｄ】
2005525315.tif 000014
は以下の構造：
【化３Ｅ】
2005525315.tif 000015
ではなく、ここで、ＲＸは、アリールまたはヘテロアリールであり、そしてＲＹは、アリール、ヘテロシクリル、アリールアルキルカルボニルまたはヘテロシクリルアルキルカルボニルである；
（ｉｉ）Ｒ１〜Ｒ４の少なくとも１つはＨではない；
（ｉｉｉ）−（Ｅ）Ｚ−Ｄ−が−ＣＨ２−でありかつＲ１〜Ｒ４の１つがＭｅＯ−または水素である場合、その他はそれぞれ水素ではない；
（ｉｖ）ｚが０である場合、フェニルに結合されるＥ、またはＤの出現例は、Ｎでも−ＮＲＸＲＹで置換されたＣＨでもなく、ここで、ＲＸは、水素またはアルキルであり、そしてＲＹは、水素またはペプチド合成で代表的に使用される窒素保護基であり；そして／または
（ｖ）以下の構造：
【化３Ｆ】
2005525315.tif 000016
は、ペプチド合成で代表的に使用される窒素保護基ではない、
化合物。
【請求項４】
前記化合物が、以下の構造を有する、請求項３に記載の化合物：
【化４】
2005525315.tif 000017
【請求項５】
Ｒ５が、−ＣＨ２ＯＲ５ａであり、そして前記化合物が、以下の構造を有する、請求項１に記載の化合物：
【化５】
2005525315.tif 000018
ここで、Ｒ５ａは、水素、脂肪族部分、脂環族部分、ヘテロ脂肪族部分、ヘテロ脂環族部分、アリール部分またはヘテロアリール部分、酸素保護基またはプロドラッグ部分である、
化合物。
【請求項６】
Ｒ５が、アリール部分またはヘテロアリールであり、そして前記化合物が、以下の構造を有する、請求項１に記載の化合物：
【化６】
2005525315.tif 000019
ここで、ＡＲは、アリール部分またはヘテロアリール部分である、
化合物。
【請求項７】
Ｒ５が、−ＣＨ２ＮＲ５ａＲ５ｂまたはヘテロアリールであり、そして前記化合物が、以下の構造を有する、請求項１に記載の化合物：
【化７】
2005525315.tif 000020
ここで、Ｒ５ａおよびＲ５ｂは、それぞれ別個に、水素、窒素保護基、脂肪族部分、脂環族部分、ヘテロ脂肪族部分、ヘテロ脂環族部分、アリール部分またはヘテロアリール部分、またはプロドラッグであるか、またはＲ５ａおよびＲ５ｂは、一緒になって、ヘテロ脂環族部分またはヘテロアリール部分を形成する、
化合物。
【請求項８】
Ｒ５が、−ＣＨ２ＯＲ５ａであり、そして前記化合物が、以下の構造を有する、請求項１に記載の化合物：
【化１０】
2005525315.tif 000021
ここで、Ｒ５ａは、水素、脂肪族部分、脂環族部分、ヘテロ脂肪族部分、ヘテロ脂環族部分、アリール部分またはヘテロアリール部分、酸素保護基またはプロドラッグ部分である、
化合物。
【請求項９】
Ｒ５が、アリールまたはヘテロアリールであり、そして前記化合物が、以下の構造を有する、請求項１に記載の化合物：
【化１１】
2005525315.tif 000022
ここで、ＡＲは、アリール部分またはヘテロアリール部分である、
化合物。
【請求項１０】
Ｒ５が、−ＣＨ２ＮＲ５ａＲ５ｂまたはヘテロアリールであり、そして前記化合物が、以下の構造を有する、請求項１に記載の化合物：
【化１２】
2005525315.tif 000023
ここで、Ｒ５ａおよびＲ５ｂは、それぞれ別個に、水素、窒素保護基、脂肪族部分、脂環族部分、ヘテロ脂肪族部分、ヘテロ脂環族部分、アリール部分またはヘテロアリール部分、またはプロドラッグであるか、またはＲ５ａおよびＲ５ｂは、一緒になって、ヘテロ脂環族部分またはヘテロアリール部分を形成する、
化合物。
【請求項１１】
ｘ、ｙおよびｚが、それぞれ、１であり、そしてＡ、Ｊ、ＤおよびＥが、それぞれ、ＣＨ２である、請求項１、２および５〜１０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１２】
ｗ、ｘおよびｙが、それぞれ、０である、請求項１、２および５〜１０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｇが、ＣＨ２であり、そしてｗが、０、１または２である、請求項１、２および５〜１０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１４】
ｘ、ｙおよびｚが、それぞれ、１であり、Ａ、Ｊ、ＤおよびＥが、それぞれ、ＣＨ２であり、Ｇが、ＣＨ２であり、そしてｗが、０、１または２である、請求項１、２および５〜１０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１５】
ｘ、ｙおよびｚが、それぞれ、１であり、Ａ、Ｊ、ＤおよびＥが、それぞれ、ＣＨ２であり、そして前記化合物が、以下の構造を有する、請求項１に記載の化合物：
【化１３】
2005525315.tif 000024
ここで、ｗは、０、１または２である；そしてＲ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、それぞれ別個に、水素、ＯＲＣ、ハロゲンまたはＮＲＣＲＤであり、ここで、ＲＣおよびＲＤの各出現例は、別個に、水素または低級アルキルである、
化合物。
【請求項１６】
ｘ、ｙおよびｚが、それぞれ、１であり、Ａ、Ｊ、ＤおよびＥが、それぞれ、ＣＨ２であり、そして前記化合物が、以下の構造を有する、請求項１に記載の化合物：
【化１４】
2005525315.tif 000025
ここで、ＡＲは、アリール部分またはヘテロアリール部分である；ｗは、０、１または２である；そしてＲ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、それぞれ別個に、水素、ＯＲＣ、ハロゲンまたはＮＲＣＲＤであり、ここで、ＲＣおよびＲＤの各出現例は、別個に、水素または低級アルキルである、
化合物。
【請求項１７】
ｘ、ｙおよびｚが、それぞれ、１であり、Ａ、Ｊ、ＤおよびＥが、それぞれ、ＣＨ２であり、そして前記化合物が、以下の構造を有する、請求項１に記載の化合物：
【化１５】
2005525315.tif 000026
ここで、Ｒ５ａおよびＲ５ｂは、それぞれ別個に、水素、窒素保護基、脂肪族部分、脂環族部分、ヘテロ脂肪族部分、ヘテロ脂環族部分、アリール部分またはヘテロアリール部分、またはプロドラッグであるか、またはＲ５ａおよびＲ５ｂは、一緒になって、ヘテロ脂環族またはヘテロアリール部分を形成する；ｗは、０、１または２である；そしてＲ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、それぞれ別個に、水素、ＯＲＣ、ハロゲンまたはＮＲＣＲＤであり、ここで、ＲＣおよびＲＤの各出現例は、別個に、水素または低級アルキルである、
化合物。
【請求項１８】
ｘ、ｙおよびｚが、それぞれ、１であり、Ａ、Ｊ、ＤおよびＥが、それぞれ、ＣＨ２であり、そして前記化合物が、以下の構造を有する、請求項１に記載の化合物：
【化１６】
2005525315.tif 000027
ここで、ＲＱ１およびＲＱ２は、それぞれ別個に、水素、脂肪族部分、脂環族部分、ヘテロ脂肪族部分、ヘテロ脂環族部分、アリール部分またはヘテロアリール部分、または酸素保護基であるか、またはＲＱ１およびＲＱ２は、一緒になって、ヘテロ脂環族部分を形成する；ｗは、０、１または２である；そしてＲ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、それぞれ別個に、水素、ＯＲＣ、ハロゲンまたはＮＲＣＲＤであり、ここで、ＲＣおよびＲＤの各出現例は、別個に、水素または低級アルキルである、
化合物。
【請求項１９】
ｘ、ｙおよびｚが、それぞれ、１であり、Ａ、Ｊ、ＤおよびＥが、それぞれ、ＣＨ２であり、そして前記化合物が、以下の構造を有する、請求項１に記載の化合物：
【化１７】
2005525315.tif 000028
ここで、ＡＲは、アリール部分またはヘテロアリール部分である；ＲＱ１およびＲＱ２は、それぞれ別個に、水素、脂肪族部分、脂環族部分、ヘテロ脂肪族部分、ヘテロ脂環族部分、アリール部分またはヘテロアリール部分、または酸素保護基であるか、またはＲＱ１およびＲＱ２は、一緒になって、ヘテロ脂環族部分を形成する；ｗは、０、１または２である；そしてＲ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、それぞれ別個に、水素、ＯＲＣ、ハロゲンまたはＮＲＣＲＤであり、ここで、ＲＣおよびＲＤの各出現例は、別個に、水素または低級アルキルである、
化合物。
【請求項２０】
ｘ、ｙおよびｚが、それぞれ、１であり、Ａ、Ｊ、ＤおよびＥが、それぞれ、ＣＨ２であり、そして前記化合物が、以下の構造を有する、請求項１に記載の化合物：
【化１８】
2005525315.tif 000029
ここで、Ｒ５ａおよびＲ５ｂは、それぞれ別個に、水素、窒素保護基、脂肪族部分、脂環族部分、ヘテロ脂肪族部分、ヘテロ脂環族部分、アリール部分またはヘテロアリール部分、またはプロドラッグであるか、またはＲ５ａおよびＲ５ｂは、一緒になって、ヘテロ脂環族またはヘテロアリール部分を形成する；ＲＱ１およびＲＱ２は、それぞれ別個に、水素、脂肪族部分、脂環族部分、ヘテロ脂肪族部分、ヘテロ脂環族部分、アリール部分またはヘテロアリール部分、または酸素保護基であるか、またはＲＱ１およびＲＱ２は、一緒になって、ヘテロ脂環族部分を形成する；ｗは、０、１または２である；そしてＲ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、それぞれ別個に、水素、ＯＲＣ、ハロゲンまたはＮＲＣＲＤであり、ここで、ＲＣおよびＲＤの各出現例は、別個に、水素または低級アルキルである、化合物。
【請求項２１】
ｘ、ｙおよびｚが、それぞれ、１であり、Ａ、Ｊ、ＤおよびＥが、それぞれ、ＣＨ２であり、そして前記化合物が、以下の構造を有する、請求項１に記載の化合物：
【化１９】
2005525315.tif 000030
ここで、ｗは、０、１または２であり、ＲＣの各出現例は、別個に、低級アルキルであり、そしてｑは、０、１、２、３または４である、
化合物。
【請求項２２】
ｘ、ｙおよびｚが、それぞれ、１であり、Ａ、Ｊ、ＤおよびＥが、それぞれ、ＣＨ２であり、そして前記化合物が、以下の構造を有する、請求項１に記載の化合物：
【化２０】
2005525315.tif 000031
ここで、ＡＲは、アリール部分またはヘテロアリール部分である；ｗは、０、１または２であり、ＲＣの各出現例は、別個に、低級アルキルであり、そしてｑは、０、１、２、３または４である、
化合物。
【請求項２３】
ｘ、ｙおよびｚが、それぞれ、１であり、Ａ、Ｊ、ＤおよびＥが、それぞれ、ＣＨ２であり、そして前記化合物が、以下の構造を有する、請求項１に記載の化合物：
【化２１】
2005525315.tif 000032
ここで、Ｒ５ａおよびＲ５ｂは、それぞれ別個に、水素、窒素保護基、脂肪族部分、脂環族部分、ヘテロ脂肪族部分、ヘテロ脂環族部分、アリール部分またはヘテロアリール部分、またはプロドラッグであるか、またはＲ５ａおよびＲ５ｂは、一緒になって、ヘテロ脂環族またはヘテロアリール部分を形成する；ｗは、０、１または２であり、ＲＣの各出現例は、別個に、低級アルキルであり、そしてｑは、０、１、２、３または４である、
化合物。
【請求項２４】
ｘ、ｙおよびｚが、それぞれ、１であり、Ａ、Ｊ、ＤおよびＥが、それぞれ、ＣＨ２であり、そして前記化合物が、以下の構造を有する、請求項１に記載の化合物：
【化２２】
2005525315.tif 000033
ここで、ＲＱ１およびＲＱ２は、それぞれ別個に、水素、脂肪族部分、脂環族部分、ヘテロ脂肪族部分、ヘテロ脂環族部分、アリール部分またはヘテロアリール部分、または酸素保護基であるか、またはＲＱ１およびＲＱ２は、一緒になって、ヘテロ脂環族部分を形成する；ｗは、０、１または２であり、ＲＣの各出現例は、別個に、低級アルキルであり、そしてｑは、０、１、２、３または４である、
化合物。
【請求項２５】
ｘ、ｙおよびｚが、それぞれ、１であり、Ａ、Ｊ、ＤおよびＥが、それぞれ、ＣＨ２であり、そして前記化合物が、以下の構造を有する、請求項１に記載の化合物：
【化２３】
2005525315.tif 000034
ここで、ＡＲは、アリール部分またはヘテロアリール部分である；ＲＱ１およびＲＱ２は、それぞれ別個に、水素、脂肪族部分、脂環族部分、ヘテロ脂肪族部分、ヘテロ脂環族部分、アリール部分またはヘテロアリール部分、または酸素保護基であるか、またはＲＱ１およびＲＱ２は、一緒になって、ヘテロ脂環族部分を形成する；ｗは、０、１または２であり、ＲＣの各出現例は、別個に、低級アルキルであり、そしてｑは、０、１、２、３または４である、
化合物。
【請求項２６】
ｘ、ｙおよびｚが、それぞれ、１であり、Ａ、Ｊ、ＤおよびＥが、それぞれ、ＣＨ２であり、そして前記化合物が、以下の構造を有する、請求項１に記載の化合物：
【化２４】
2005525315.tif 000035
ここで、Ｒ５ａおよびＲ５ｂは、それぞれ別個に、水素、窒素保護基、脂肪族部分、脂環族部分、ヘテロ脂肪族部分、ヘテロ脂環族部分、アリール部分またはヘテロアリール部分、またはプロドラッグであるか、またはＲ５ａおよびＲ５ｂは、一緒になって、ヘテロ脂環族またはヘテロアリール部分を形成する；ＲＱ１およびＲＱ２は、それぞれ別個に、水素、脂肪族部分、脂環族部分、ヘテロ脂肪族部分、ヘテロ脂環族部分、アリール部分またはヘテロアリール部分、または酸素保護基であるか、またはＲＱ１およびＲＱ２は、一緒になって、ヘテロ脂環族部分を形成する；ｗは、０、１または２であり、ＲＣの各出現例は、別個に、低級アルキルであり、そしてｑは、０、１、２、３または４である、
化合物。
【請求項２７】
ｘ、ｙおよびｚが、それぞれ、１であり、Ａ、Ｊ、ＤおよびＥが、それぞれ、ＣＨ２であり、そして前記化合物が、以下の構造を有する、請求項１に記載の化合物：
【化２５】
2005525315.tif 000036
ここで、ｗは、０、１または２である；そしてｑは、０、１、２、３または４である、化合物。
【請求項２８】
ｘ、ｙおよびｚが、それぞれ、１であり、Ａ、Ｊ、ＤおよびＥが、それぞれ、ＣＨ２であり、そして前記化合物が、以下の構造を有する、請求項１に記載の化合物：
【化２６】
2005525315.tif 000037
ここで、ＡＲは、アリール部分またはヘテロアリール部分である；ｗは、０、１または２である；そしてｑは、０、１、２、３または４である、
化合物。
【請求項２９】
ｘ、ｙおよびｚが、それぞれ、１であり、Ａ、Ｊ、ＤおよびＥが、それぞれ、ＣＨ２であり、そして前記化合物が、以下の構造を有する、請求項１に記載の化合物：
【化２７】
2005525315.tif 000038
ここで、Ｒ５ａおよびＲ５ｂは、それぞれ別個に、水素、窒素保護基、脂肪族部分、脂環族部分、ヘテロ脂肪族部分、ヘテロ脂環族部分、アリール部分またはヘテロアリール部分、またはプロドラッグであるか、またはＲ５ａおよびＲ５ｂは、一緒になって、ヘテロ脂環族またはヘテロアリール部分を形成する；ｗは、０、１または２である；そしてｑは、０、１、２、３または４である、
化合物。
【請求項３０】
ｘ、ｙおよびｚが、それぞれ、１であり、Ａ、Ｊ、ＤおよびＥが、それぞれ、ＣＨ２であり、そして前記化合物が、以下の構造を有する、請求項１に記載の化合物：
【化２８】
2005525315.tif 000039
ここで、ＲＱ１およびＲＱ２は、それぞれ別個に、水素、脂肪族部分、脂環族部分、ヘテロ脂肪族部分、ヘテロ脂環族部分、アリール部分またはヘテロアリール部分、または酸素保護基であるか、またはＲＱ１およびＲＱ２は、一緒になって、ヘテロ脂環族部分を形成する；ｗは、０、１または２である；そしてｑは、０、１、２、３または４である、
化合物。
【請求項３１】
ｘ、ｙおよびｚが、それぞれ、１であり、Ａ、Ｊ、ＤおよびＥが、それぞれ、ＣＨ２であり、そして前記化合物が、以下の構造を有する、請求項１に記載の化合物：
【化２９】
2005525315.tif 000040
ここで、ＡＲは、アリール部分またはヘテロアリール部分である；ＲＱ１およびＲＱ２は、それぞれ別個に、水素、脂肪族部分、脂環族部分、ヘテロ脂肪族部分、ヘテロ脂環族部分、アリール部分またはヘテロアリール部分、または酸素保護基であるか、またはＲＱ１およびＲＱ２は、一緒になって、ヘテロ脂環族部分を形成する；ｗは、０、１または２である；そしてｑは、０、１、２、３または４である、
化合物。
【請求項３２】
ｘ、ｙおよびｚが、それぞれ、１であり、Ａ、Ｊ、ＤおよびＥが、それぞれ、ＣＨ２であり、そして前記化合物が、以下の構造を有する、請求項１に記載の化合物：
【化３０】
2005525315.tif 000041
ここで、Ｒ５ａおよびＲ５ｂは、それぞれ別個に、水素、窒素保護基、脂肪族部分、脂環族部分、ヘテロ脂肪族部分、ヘテロ脂環族部分、アリール部分またはヘテロアリール部分、またはプロドラッグであるか、またはＲ５ａおよびＲ５ｂは、一緒になって、ヘテロ脂環族またはヘテロアリール部分を形成する；ＲＱ１およびＲＱ２は、それぞれ別個に、水素、脂肪族部分、脂環族部分、ヘテロ脂肪族部分、ヘテロ脂環族部分、アリール部分またはヘテロアリール部分、または酸素保護基であるか、またはＲＱ１およびＲＱ２は、一緒になって、ヘテロ脂環族部分を形成する；ｗは、０、１または２である；そしてｑは、０、１、２、３または４である、
化合物。
【請求項３３】
ＲＱ１およびＲＱ２が、それぞれ、水素である、請求項１８〜２０、２４〜２６および３０〜３２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３４】
−Ｂ（ＯＲＱ１）（ＯＲＱ２）が、以下の構造を有する部分である、請求項１８〜２０、２４〜２６および３０〜３２のいずれか１項に記載の化合物：
【化３１】
2005525315.tif 000042
ここで、ＲＱ３は、低級アルキルであり、そしてｐは、０〜４の整数である、化合物。
【請求項３５】
ｘ、ｙおよびｚが、それぞれ、１であり、そしてＡ−Ｊ−Ｄ−Ｅが、一緒になって、−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−を表わす、請求項１、２および５〜１０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３６】
ｘが、０であり、Ａが、存在せず、ｙおよびｚが、それぞれ、１であり、そしてＪ−Ｄ−Ｅが、一緒になって、−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−を表わす、請求項１、２および５〜１０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３７】
ｘが、０であり、Ａが、存在せず、ｚが、０であり、Ｅが、存在せず、そしてＪ−Ｄが、一緒になって、−ＣＨ２−ＣＨ２−を表わす、請求項１、２および５〜１０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３８】
ｘ、ｙおよびｚが、それぞれ、１であり、そしてＡ−Ｊ−Ｄ−Ｅが、一緒になって、−Ｎ＝ＣＨ−ＣＨ＝Ｎ−を表わす、請求項１、２および５〜１０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３９】
ｘ、ｙおよびｚが、それぞれ、１であり、Ａ−Ｊ−Ｄ−Ｅが、一緒になって、−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−を表わし、Ｇが、ＣＨ２であり、そしてｗが、０、１または２である、請求項１、２および５〜１０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４０】
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４が、それぞれ別個に、水素、ハロゲン、保護または未保護ヒドロキシル、保護または未保護チオール、保護または未保護アミノ、アルキル、アルコキシ、チオアルキル、一置換または二置換アルキルアミノであるか、または任意の２個の隣接基Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３またはＲ４が、一緒になって、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール部分またはヘテロアリール部分であり、
それにより、該アルキル部分の各々が、別個に、置換または非置換、直鎖または分枝、環式または非環式であり、そして該アリールおよびヘテロアリール部分の各々が、別個に、置換または非置換である、請求項１〜１０および１５〜２０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４１】
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４が、それぞれ別個に、水素または低級アルコキシである、請求項１〜１０および１５〜２０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４２】
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４が、それぞれ別個に、水素またはメトキシである、請求項１〜１０および１５〜２０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４３】
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４が、それぞれ、メトキシである、請求項１〜１０および１５〜２０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４４】
Ｒ１が水素であり、そしてＲ２、Ｒ３およびＲ４が、別個に、低級アルコキシである、請求項１〜１０および１５〜２０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４５】
Ｒ１が、水素であり、そしてＲ２、Ｒ３およびＲ４の各々が、メトキシである、請求項１〜１０および１５〜２０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４６】
Ｒ５が、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、シクロアルケニル、アルキニル、シクロアルキニル、Ｃ１〜６ＯＲ５ａ、Ｃ１〜６ＮＲ５ａＲ５ｂ、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで、Ｒ５ａおよびＲ５ｂが、それぞれ別個に、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール、−Ｃ（ＮＨ２）＝Ｎ（ＮＯ２）、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ５ｃ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ５ｃまたは保護基であり、ここで、Ｒ５ｃが、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリールまたはヘテロアリールである、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４７】
Ｒ５が、アルキル、シクロアルキル、−ＣＨ２ＯＲ５ａ、−ＣＨ２ＮＲ５ａＲ５ｂ、−ＣＨ２アリールまたは−ＣＨ２ヘテロアリールであり、ここで、Ｒ５ａおよびＲ５ｂが、それぞれ別個に、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール、−Ｃ（ＮＨ２）＝Ｎ（ＮＯ２）、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ５ｃ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ５ｃまたは保護基であり、ここで、Ｒ５ｃが、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリールまたはヘテロアリールである、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４８】
Ｒ５が、アルキル、シクロアルキル、ＣＨ２ＯＲ５ａ、ＣＨ２ＮＲ５ａＲ５ｂ、または置換または非置換−ＣＨ２Ｐｈであり、ここで、Ｒ５ａおよびＲ５ｂが、それぞれ別個に、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール、−Ｃ（ＮＨ２）＝Ｎ（ＮＯ２）、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ５ｃ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ５ｃまたは保護基であり、ここで、Ｒ５ｃが、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリールまたはヘテロアリールである、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４９】
Ｒ５が、−ＣＨ２ＯＨまたはベンジルである、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５０】
Ｒ６が、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、シクロアルケニル、アルキニル、シクロアルキニル、アリールまたはヘテロアリールである、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５１】
Ｒ６が、低級アルキルまたはアリールである、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５２】
Ｒ６が、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２である、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５３】
Ｑが、以下の構造を有する、請求項１、２、３または４に記載の化合物：
【化３２】
2005525315.tif 000043
【請求項５４】
Ｑが、以下の構造を有する、請求項５３に記載の化合物：
【化３３】
2005525315.tif 000044
【請求項５５】
Ｑが、−Ｂ（ＯＨ）２である、請求項１、２、３または４に記載の化合物。
【請求項５６】
Ｑが、以下の構造を有する、請求項１、２、３または４に記載の化合物：
【化３４】
2005525315.tif 000045
ここで、ＲＱ３は、低級アルキルであり、そしてｐは、０〜４の整数である、
化合物。
【請求項５７】
Ｑが、以下の構造を有する、請求項５６に記載の化合物：
【化３５】
2005525315.tif 000046
【請求項５８】
請求項１〜１０および１５〜３２のいずれか１項に記載の化合物；および薬学的に受容可能な担体または希釈剤を含有し、さらに、必要に応じて、追加治療薬を含有する、医薬組成物。
【請求項５９】
前記化合物が、抗増殖効果および／または抗癌効果を発揮するのに有効な量で、存在している、請求項５８に記載の医薬組成物。
【請求項６０】
前記化合物および前記追加治療薬が、抗増殖効果および／または抗癌効果を発揮するのに有効な量で、存在している、請求項５８に記載の医薬組成物。
【請求項６１】
前記化合物が、抗炎症効果を発揮するのに有効な量で、存在している、請求項５８に記載の医薬組成物。
【請求項６２】
前記化合物および前記追加治療薬が、抗炎症効果を発揮するのに有効な量で、存在している、請求項５８に記載の医薬組成物。
【請求項６３】
癌を処置するための方法であって、それを必要とする被験体に、請求項１〜１０および１５〜３２のいずれか１項に記載の化合物の治療有効量を投与する工程：および
必要に応じて、さらに、追加治療薬を投与する工程を包含する、方法。
【請求項６４】
前記方法が、前立腺癌、乳癌、大腸癌、膀胱癌、子宮頚癌、皮膚癌、精巣癌、腎臓癌、卵巣癌、胃癌、脳腫瘍、肝臓癌、膵臓癌または食道癌、またはリンパ腫、白血病または多発性骨髄腫を処置するのに使用される、請求項６３に記載の方法。
【請求項６５】
前記癌が、固形腫瘍である、請求項６３に記載の方法。
【請求項６６】
以下の構造を有する請求項３に記載の化合物：
【化６６Ａ】
2005525315.tif 000047
ここで、Ｒ５ａは、水素、脂肪族部分、脂環族部分、ヘテロ脂肪族部分、ヘテロ脂環族部分、アリール部分もしくはヘテロアリール部分、酸素保護基またはプロドラッグ部分である、化合物。
【請求項６７】
以下の構造を有する請求項３に記載の化合物：
【化６７Ａ】
2005525315.tif 000048
ここで、ＡＲは、アリール部分またはヘテロアリール部分である、化合物。
【請求項６８】
以下の構造を有する請求項３に記載の化合物：
【化６８Ａ】
2005525315.tif 000049
ここで、Ｒ５ａおよびＲ５ｂは、それぞれ別個に、水素、窒素保護基、脂肪族部分、脂環族部分、ヘテロ脂肪族部分、ヘテロ脂環族部分、アリール部分もしくはヘテロアリール部分、またはプロドラッグであるか、あるいはＲ５ａおよびＲ５ｂは、一緒になって、ヘテロ脂環族部分またはヘテロアリール部分を形成する、化合物。
【請求項６９】
以下の構造を有する請求項３に記載の化合物：
【化６９Ａ】
2005525315.tif 000050
【請求項７０】
以下の構造を有する請求項３に記載の化合物：
【化７０Ａ】
2005525315.tif 000051
ここで、Ｒ５ａは、水素、脂肪族部分、脂環族部分、ヘテロ脂肪族部分、ヘテロ脂環族部分、アリール部分もしくはヘテロアリール部分、酸素保護基またはプロドラッグ部分である、化合物。
【請求項７１】
以下の構造を有する請求項３に記載の化合物：
【化７１Ａ】
2005525315.tif 000052
ここで、ＡＲは、アリール部分またはヘテロアリール部分である、化合物。
【請求項７２】
以下の構造を有する請求項３に記載の化合物：
【化７２Ａ】
2005525315.tif 000053
ここで、Ｒ５ａおよびＲ５ｂは、それぞれ別個に、水素、窒素保護基、脂肪族部分、脂環族部分、ヘテロ脂肪族部分、ヘテロ脂環族部分、アリール部分もしくはヘテロアリール部分、またはプロドラッグであるか、あるいはＲ５ａおよびＲ５ｂは、一緒になって、ヘテロ脂環族部分またはヘテロアリール部分を形成する、化合物。
【請求項７３】
Ｄが存在せず、ｚが０である、請求項２、３および６６〜７２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７４】
Ｑが−Ｂ（ＯＨ）２である、請求項２、３および６６〜７２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７５】
Ｑが、以下の構造を有する部分であり：
【化７５Ａ】
2005525315.tif 000054
ここでＲＱ３が、低級アルキルであり、そしてｐが、０〜４の整数である、請求項２、３および６６〜７２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７６】
Ｑが、以下の構造を有する部分である、請求項２、３および６６〜７２のいずれか１項に記載の化合物。
【化７６Ａ】
2005525315.tif 000055
【請求項７７】
Ｑが、以下の構造を有する部分である、請求項７６に記載の化合物。
【化７７Ａ】
2005525315.tif 000056
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０００９
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０００９】
【化３８】
2005525315.tif 000057
ここで、Ａ、Ｊ、Ｅ、ＤまたはＧの各出現例は、別個に、存在しない、ＣＲＡ、ＣＲＡＲＢ、Ｃ＝Ｏ、Ｏ、Ｓ、ＮＲＡまたはＮであり、ここで、ＲＡおよびＲＢの各出現例は、別個に、水素、保護基、または脂肪族、脂環族、ヘテロ脂肪族、ヘテロ脂環族、アリールまたはヘテロアリール部分である；
ＡとＪ、ＪとＤ、ＤとＥ、およびＤとＧは、それぞれ別個に、原子価が許容する単結合または二重結合で連結されている；
ｗ、ｘ、ｙおよびｚは、それぞれ別個に、０、１、２、３、４、５または６であるが、ｘ、ｙおよびｚの合計は、０−６である；
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、それぞれ別個に、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＲＣ、−ＳＲ、−ＮＲＣＲＤ、−（Ｃ＝Ｏ）ＲＣまたは脂肪族、脂環族、ヘテロ脂肪族、ヘテロ脂環族、アリールまたはヘテロアリール部分であり、ここで、ＲＣおよびＲＤの各出現例は、別個に、水素、保護基、または脂肪族、脂環族、ヘテロ脂肪族、ヘテロ脂環族、アリールまたはヘテロアリール部分であるか、あるいは
ＲＣおよびＲＤ、一緒になって、ヘテロ脂環族またはヘテロアリール部分を形成する；あるいは任意の２つの隣接基Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、一緒になって、脂環族またはヘテロ脂環族部分、またはアリールもしくはヘテロアリール部分を形成する；
Ｒ５およびＲ６は、それぞれ別個に、脂肪族、脂環族、ヘテロ脂肪族、ヘテロ脂環族、アリールまたはヘテロアリール部分である；そして
Ｑは、Ｏ−含有ヘテロ脂肪族またはヘテロ脂環族部分である。