【手続補正書】
【提出日】平成18年8月1日(2006.8.1)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式：
【化１】
2006508076.tif 000001
〔式中：
Ｒ１は水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４ヘテロアルキル、ＣＯＲ１１、ＣＯ２Ｒ１１、ＳＯ２Ｒ１１、およびＣＯＮＲ１１Ｒ１２の群から選択され；
Ｒ２およびＲ３はそれぞれ独立して水素、Ｃ１−Ｃ６アルキルおよびＣ１−Ｃ６ハロアルキルの群から選択されるか；もしくは
Ｒ２およびＲ３は一緒になって３〜１２個の炭素のシクロアルキル環を形成し；
Ｒ４〜Ｒ７はそれぞれ独立して水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＯＲ１１、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、およびＣ１−Ｃ４ヘテロアルキルの群から選択されるか；もしくは
Ｒ５およびＲ７は一緒になって結合を形成するか；もしくは
Ｒ６およびＲ７は一緒になってメチリデン、モノ置換メチリデン、ジ置換メチリデンおよびカルボニルの群から選択され；
Ｒ８〜Ｒ１０はそれぞれ独立して水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＲ１１、ＮＲ１１Ｒ１２、ＳＲ１１、ＣＯＲ１１、ＣＯ２Ｒ１１、ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ８ヘテロアルキル、Ｃ１−Ｃ８ハロアルキル、アリル、Ｃ２−Ｃ８アルケニルおよびＣ２−Ｃ８アルキニルの群から選択され；
Ｒ１１およびＲ１２はそれぞれ水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ヘテロアルキル、およびＣ１−Ｃ４ハロアルキルの群から独立して選択され；
Ｒ１３は水素であるか；もしくは
Ｒ１３およびＲ１４は一緒になって結合を形成し；
Ｒ１４〜Ｒ２０はそれぞれ独立して水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＯＲ１１、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、およびＣ１−Ｃ４ヘテロアルキルの群から選択されるか；もしくは
Ｒ１４およびＲ１５は一緒になってメチリデン、カルボニルおよびチオカルボニルの群から選択されるか；もしくは
Ｒ１６およびＲ１７は一緒になってメチリデン、モノ置換メチリデン、ジ置換メチリデン、カルボニルおよびチオカルボニルの群から選択されるか；もしくは
Ｒ１４およびＲ１６は一緒になって結合もしくは“−Ｏ−”架橋を形成するか；または
Ｒ１６およびＲ１８はｎが１である場合一緒になって結合を形成するか；もしくは
Ｒ１６およびＲ１９はｎが０である場合一緒になって結合を形成し；
Ｒ２１は水素であるか；もしくは
Ｒ２１およびＲ２０は一緒になって結合を形成し；
ｎは０、１、２もしくは３である。〕
の化合物またはその薬学的に許容される塩もしくはプロドラッグ。
【請求項２】
式中、
Ｒ１が水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル、ＣＯＲ１１、ＳＯ２Ｒ１１、およびＣＯＮＲ１１Ｒ１２の群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
式中、
Ｒ２およびＲ３がそれぞれ独立してＣ１−Ｃ４アルキル、およびＣ１−Ｃ４ハロアルキルの群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
式中、
Ｒ５およびＲ７が一緒になって結合を形成し；
Ｒ４およびＲ６がそれぞれ独立して水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＯＲ１１、Ｃ１−Ｃ４アルキル、およびＣ１−Ｃ４ハロアルキルの群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
式中、
Ｒ６およびＲ７が一緒になってメチリデン、およびカルボニルの群から選択され；
Ｒ４およびＲ５がそれぞれ独立して水素、Ｆ、およびＣ１−Ｃ４アルキルの群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
式中、
Ｒ８〜Ｒ１０がそれぞれ独立して水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＲ１１、ＳＲ１１、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、およびＣ１−Ｃ６ハロアルキルの群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
式中、
Ｒ８〜Ｒ１０がそれぞれ独立して水素、Ｆ、およびＯＲ１１の群から選択される、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
式中、
Ｒ１１〜Ｒ１２がそれぞれ独立して水素、およびＣ１−Ｃ４アルキルの群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
式中、
Ｒ１４およびＲ１６が一緒になって結合もしくは“−Ｏ−”架橋を形成し；
Ｒ１５、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２０がそれぞれ独立して、水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、およびＣ１−Ｃ４ハロアルキルの群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
式中、
Ｒ１６およびＲ１７が一緒になってメチリデン、モノ置換メチリデン、およびジ置換メチリデンの群から選択され；
Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２０がそれぞれ独立して、水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、およびＣ１−Ｃ４ハロアルキルの群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
式中、
Ｒ１６およびＲ１８がｎが１である場合一緒になって結合を形成するか；もしくは
Ｒ１６およびＲ１９がｎが０である場合一緒になって結合を形成し；
Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１７、Ｒ２０がそれぞれ独立して、水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、およびＣ１−Ｃ４ハロアルキルの群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】
該化合物が：
(±)−(５ｌ,１'ｌ)−５−(３−メチル−２−シクロヘキセニル)−９−フルオロ−１,２−ジヒドロ−２,２,４−トリメチル−５Ｈ−クロメノ[３,４−ｆ]キノリン(化合物２４)；
(±)−(５ｌ,１'ｕ)−５−(３−メチル−２−シクロヘキセニル)−９−フルオロ−１,２−ジヒドロ−２,２,４−トリメチル−５Ｈ−クロメノ[３,４−ｆ]キノリン(化合物２５)；
(＋)−(５ｌ,１'ｌ)−５−(３−メチル−２−シクロヘキセニル)−９−フルオロ−１,２−ジヒドロ−２,２,４−トリメチル−５Ｈ−クロメノ[３,４−ｆ]キノリン(化合物２７)；
(−)−(５ｌ,１'ｌ)−５−(３−メチル−２−シクロヘキセニル)−９−フルオロ−１,２−ジヒドロ−２,２,４−トリメチル−５Ｈ−クロメノ[３,４−ｆ]キノリン(化合物２８)；
(±)−(５ｌ,１'ｌ)−５−(３−メチル−２−シクロヘキセニル)−９−ヒドロキシ−１,２−ジヒドロ−２,２,４−トリメチル−５Ｈ−クロメノ[３,４−ｆ]キノリン(化合物２９)；
(±)−(５ｌ,１'ｕ)−５−(３−メチル−２−シクロヘキセニル)−９−ヒドロキシ−１,２−ジヒドロ−２,２,４−トリメチル−５Ｈ−クロメノ[３,４−ｆ]キノリン(化合物３０)；
(＋)−(５ｌ,１'ｌ)−５−(３−メチル−２−シクロヘキセニル)−９−ヒドロキシ−１,２−ジヒドロ−２,２,４−トリメチル−５Ｈ−クロメノ[３,４−ｆ]キノリン(化合物３２)；
(−)−(５ｌ,１'ｌ)−５−(３−メチル−２−シクロヘキセニル)−９−ヒドロキシ−１,２−ジヒドロ−２,２,４−トリメチル−５Ｈ−クロメノ[３,４−ｆ]キノリン(化合物３３)；
(±)−(５ｌ,１'ｌ)−５−(３−メチル−２−シクロヘキセニル)−７,９−ジフルオロ−１,２−ジヒドロ−２,２,４−トリメチル−５Ｈ−クロメノ[３,４−ｆ]キノリン(化合物３４)；
(±)−(５ｌ,１'ｕ)−５−(３−メチル−２−シクロヘキセニル)−７,９−ジフルオロ−１,２−ジヒドロ−２,２,４−トリメチル−５Ｈ−クロメノ[３,４−ｆ]キノリン化合物３５)；
(＋)−(５ｌ,１'ｌ)−５−(３−メチル−２−シクロヘキセニル)−７,９−ジフルオロ−１,２−ジヒドロ−２,２,４−トリメチル−５Ｈ−クロメノ[３,４−ｆ]キノリン(化合物３７)；
(−)−(５ｌ,１'ｌ)−５−(３−メチル−２−シクロヘキセニル)−７,９−ジフルオロ−１,２−ジヒドロ−２,２,４−トリメチル−５Ｈ−クロメノ[３,４−ｆ]キノリン(化合物３８)；
(±)−(５ｌ,１'ｌ)−５−(３−メチル−２−シクロヘキセニル)−９−メトキシ−１,２−ジヒドロ−２,２,４−トリメチル−５Ｈ−クロメノ[３,４−ｆ]キノリン(化合物３９)；
(±)−(５ｌ,１'ｌ)−５−(３−メチル−２−シクロヘキセニル)−９−フルオロ−１,２−ジヒドロ−２,２−ジメチル−５Ｈ−クロメノ[３,４−ｆ]キノリン(化合物４１)；
(±)−(５ｌ,１'ｕ)−５−(３−メチル−２−シクロヘキセニル)−９−フルオロ−１,２−ジヒドロ−２,２−ジメチル−５Ｈ−クロメノ[３,４−ｆ]キノリン(化合物４２)；
(±)−(５ｌ,１'ｌ)−５−(３−メチル−２−シクロペンテニル)−９−フルオロ−１,２−ジヒドロ−２,２,４−トリメチル−５Ｈ−クロメノ[３,４−ｆ]キノリン(化合物４４)；
(±)−(５ｌ,１'ｕ)−５−(３−メチル−２−シクロペンテニル)−９−フルオロ−１,２−ジヒドロ−２,２,４−トリメチル−５Ｈ−クロメノ[３,４−ｆ]キノリン(化合物４５)；
(±)−(５ｌ,１'ｌ)−５−(３,５,５−トリメチル−２−シクロヘキセニル)−９−フルオロ−１,２−ジヒドロ−２,２,４−トリメチル−５Ｈ−クロメノ[３,４−ｆ]キノリン(化合物４７)；
(±)−(５ｌ,１'ｕ)−５−(３,５,５−トリメチル−２−シクロヘキセニル)−９−フルオロ−１,２−ジヒドロ−２,２,４−トリメチル−５Ｈ−クロメノ[３,４−ｆ]キノリン(化合物４８)；
(±)−(５ｌ,１'ｌ)−５−(３−メチル−２−シクロペンテニル)−７,９−ジフルオロ−１,２−ジヒドロ−２,２,４−トリメチル−５Ｈ−クロメノ[３,４−ｆ]キノリン(化合物５０)；
(±)−(５ｌ,１'ｕ)−５−(３−メチル−２−シクロペンテニル)−７,９−ジフルオロ−１,２−ジヒドロ−２,２,４−トリメチル−５Ｈ−クロメノ[３,４−ｆ]キノリン(化合物５１)；
(±)−５−(３−メチル−シクロペンテニル)−７,９−ジフルオロ−１,２−ジヒドロ−２,２,４−トリメチル−５Ｈ−クロメノ[３,４−ｆ]キノリン(化合物５２)；
(±)−５−(２−シクロペンタ−１,３−ジエニル)−９−フルオロ−１,２−ジヒドロ−２,２,４−トリメチル−５Ｈ−クロメノ[３,４−ｆ]キノリン(化合物５３)；
(±)−(５ｌ,１'ｌ)−５−(３−エチル−２−シクロヘキセニル)−９−フルオロ−１,２−ジヒドロ−２,２,４−トリメチル−５Ｈ−クロメノ[３,４−ｆ]キノリン(化合物５５)；
(±)−(５ｌ,１'ｕ)−５−(３−エチル−２−シクロヘキセニル)−９−フルオロ−１,２−ジヒドロ−２,２,４−トリメチル−５Ｈ−クロメノ[３,４−ｆ]キノリン(化合物５６)；
(±)−(５ｌ,１'ｌ)−５−(３−メチル−２−シクロヘキセニル)−７−フルオロ−１,２−ジヒドロ−２,２,４−トリメチル−５Ｈ−クロメノ[３,４−ｆ]キノリン(化合物５８)；
(±)−(５ｌ,１'ｕ)−５−(３−メチル−２−シクロヘキセニル)−７−フルオロ−１,２−ジヒドロ−２,２,４−トリメチル−５Ｈ−クロメノ[３,４−ｆ]キノリン(化合物５９)；
(±)−(５ｌ,１'ｌ)−５−(３−エチル−２−シクロヘキセニル)−７,９−ジフルオロ−１,２−ジヒドロ−２,２,４−トリメチル−５Ｈ−クロメノ[３,４−ｆ]キノリン(化合物６１)；
(±)−(５ｌ,１'ｌ)−５−(３−エチリデンシクロヘキシル)−７,９−ジフルオロ−１,２−ジヒドロ−２,２,４−トリメチル−５Ｈ−クロメノ[３,４−ｆ]キノリン(化合物６２)；
(±)−(５ｌ,１'ｌ)−５−(３−メチル−３−シクロヘキセニル)−７,９−ジフルオロ−１,２−ジヒドロ−２,２,４−トリメチル−５Ｈ−クロメノ[３,４−ｆ]キノリン(化合物６３)；
(±)−(５ｌ,１'ｌ)−５−(３−メチル−２−シクロヘキセニル)−９−フルオロ−１,２−ジヒドロ−８−メトキシ−２,２,４−トリメチル−５Ｈ−クロメノ[３,４−ｆ]キノリン(化合物６４)；
(±)−(５ｌ,１'ｕ)−５−(３−メチル−２−シクロヘキセニル)−９−フルオロ−１,２−ジヒドロ−８−メトキシ−２,２,４−トリメチル−５Ｈ−クロメノ[３,４−ｆ]キノリン(化合物６５)；
(±)−(５ｌ,１'ｌ)−５−(２−シクロペンテニル)−７,９−ジフルオロ−１,２−ジヒドロ−２,２,４−トリメチル−５Ｈ−クロメノ[３,４−ｆ]キノリン(化合物６７)；
(±)−(５ｌ,１'ｕ)−５−(２−シクロペンテニル)−７,９−ジフルオロ−１,２−ジヒドロ−２,２,４−トリメチル−５Ｈ−クロメノ[３,４−ｆ]キノリン(化合物６８)；
(±)−５−(１−シクロペンテニル)−７,９−ジフルオロ−１,２−ジヒドロ−２,２,４−トリメチル−５Ｈ−クロメノ[３,４−ｆ]キノリン(化合物６９)；
(±)−(５ｌ,１'ｌ)−５−(２,３−ジメチル−シクロペンテニル)−７,９−ジフルオロ−１,２−ジヒドロ−２,２,４−トリメチル−５Ｈ−クロメノ[３,４−ｆ]キノリン(化合物７１)；
(＋)−(５ｌ,１'ｌ)−５−(２,３−ジメチル−２−シクロペンテニル)−７,９−ジフルオロ−１,２−ジヒドロ−２,２,４−トリメチル−５Ｈ−クロメノ[３,４−ｆ]キノリン(化合物７３)；
(−)−(５ｌ,１'ｌ)−５−(２,３−ジメチル−２−シクロペンテニル)−７,９−ジフルオロ−１,２−ジヒドロ−２,２,４−トリメチル−５Ｈ−クロメノ[３,４−ｆ]キノリン(化合物７４)；
(±)−(５ｌ,１'ｌ)−５−(２−シクロヘキセニル)−７,９−ジフルオロ−１,２−ジヒドロ−２,２,４−トリメチル−５Ｈ−クロメノ[３,４−ｆ]キノリン(化合物７５)；
(±)−(５ｌ,１'ｕ)−５−(２−シクロヘキセニル)−７,９−ジフルオロ−１,２−ジヒドロ−２,２,４−トリメチル−５Ｈ−クロメノ[３,４−ｆ]キノリン(化合物７６)；
(±)−(５ｌ，１'ｌ)−５−(２−シクロヘキセニル)−７,９−ジフルオロ−１,２,３,４−テトラヒドロ−２,２−ジメチル−４−メチリデン−５Ｈ−クロメノ[３,４−ｆ]キノリン(化合物７７)；
(±)−(５ｌ,１'ｌ)−５−(２−メチリデンシクロヘキシル)−９−フルオロ−１,２−ジヒドロ−２,２,４−トリメチル−５Ｈ−クロメノ[３,４−ｆ]キノリン(化合物７９)；
(±)−(５ｌ,１'ｕ)−５−(２−メチリデンシクロヘキシル)−９−フルオロ−１,２−ジヒドロ−２,２,４−トリメチル−５Ｈ−クロメノ[３,４−ｆ]キノリン(化合物８０)；
(±)−(５ｌ,１'ｌ)−５−(２−オキソシクロヘキシル)−９−フルオロ−１,２−ジヒドロ−２,２,４−トリメチル−５Ｈ−クロメノ[３,４−ｆ]キノリン(化合物８１)；
(±)−(５ｌ,１'ｕ)−５−(２−オキソシクロヘキシル)−９−フルオロ−１,２−ジヒドロ−２,２,４−トリメチル−５Ｈ−クロメノ[３,４−ｆ]キノリン(化合物８２)；
(±)−(５ｌ,１'ｕ)−５−(３−メチル−２−シクロヘキセニル)−９−メトキシ−１,２−ジヒドロ−１,２,２,４−テトラメチル−５Ｈ−クロメノ[３,４−ｆ]キノリン(化合物８３)；
(±)−５−(２−シクロヘキセニル)−９−フルオロ−１,２−ジヒドロ−２,２,４−トリメチル−５Ｈ−クロメノ[３,４−ｆ]キノリン(化合物８４)；
(±)−(５ｌ,１'ｌ)−５−(２,３−ジメチル−シクロヘキセニル)−７,９−ジフルオロ−１,２−ジヒドロ−２,２,４−トリメチル−５Ｈ−クロメノ[３,４−ｆ]キノリン(化合物８５)；
(±)−５−(３−メチリデン−シクロヘキシル)−７,９−ジフルオロ−１,２−ジヒドロ−２,２,４−トリメチル−５Ｈ−クロメノ[３,４−ｆ]キノリン(化合物８７)；
(±)−(５ｌ，１’ｕ) −５−(３−エチリデンシクロヘキシル)−７,９−ジフルオロ−１,２−ジヒドロ−２,２,４−トリメチル−５Ｈ−クロメノ[３,４−ｆ]キノリン(化合物８８)；
(±)−(５ｌ,１'ｌ)−５−(２−シクロヘプテニル)−７,９−ジフルオロ−１,２−ジヒドロ−２,２,４−トリメチル−５Ｈ−クロメノ[３,４−ｆ]キノリン(化合物８９)；
(±)−(５ｌ,１'ｌ)−５−(２−シクロオクテニル)−７,９−ジフルオロ−１,２−ジヒドロ−２,２,４−トリメチル−５Ｈ−クロメノ[３,４−ｆ]キノリン(化合物９１)；
(±)−(５ｌ,１'ｕ)−５−(２−シクロオクテニル)−７,９−ジフルオロ−１,２−ジヒドロ−２,２,４−トリメチル−５Ｈ−クロメノ[３,４−ｆ]キノリン(化合物９２)；
(±)−(５ｌ,１'ｌ)−５−(２,３−エポキシ−３−メチルシクロヘキシル)−７,９−ジフルオロ−１,２−ジヒドロ−２,２,４−トリメチル−５Ｈ−クロメノ[３,４−ｆ]キノリン(化合物９４)；
(±)−(５ｌ,１'ｌ)−５−(３−メチル−２−シクロヘキセニル)−７,９−ジフルオロ−１,２,３,４−テトラヒドロ−２,２−ジメチル−４−メチレン−５Ｈ−クロメノ[３,４−ｆ]キノリン−３−オール(化合物９５)；
(±)−(５ｌ,１'ｌ)−５−(２,３−エポキシ−２,３−ジメチルシクロペンチル)−７,９−ジフルオロ−１,２−ジヒドロ−２,２,４−トリメチル−５Ｈ−クロメノ[３,４−ｆ]キノリン(化合物９６)；
(±)−(５ｌ,１'ｕ)−５−(２,３−エポキシ−３−メチルシクロヘキシル)−７,９−ジフルオロ−１,２−ジヒドロ−２,２,４−トリメチル−５Ｈ−クロメノ[３,４−ｆ]キノリン(化合物９７)；および
(±)−(５ｌ,１'ｌ)−５−(３−メチル−２−シクロヘキセニル)−７,９−ジフルオロ−１,２,３,４−テトラヒドロ−２,２−ジメチル−５Ｈ−クロメノ[３,４−ｆ]キノリン−４−オン(化合物９８)
の群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】
該化合物が：
(±)−(５ｌ,１'ｌ)−５−(３−メチル−２−シクロヘキセニル)−９−フルオロ−１,２−ジヒドロ−２,２,４−トリメチル−５Ｈ−クロメノ[３,４−ｆ]キノリン(化合物２４)；
(−)−(５ｌ,１'ｌ)−５−(３−メチル−２−シクロヘキセニル)−９−フルオロ−１,２−ジヒドロ−２,２,４−トリメチル−５Ｈ−クロメノ[３,４−ｆ]キノリン(化合物２８)；
(−)−(５ｌ,１'ｌ)−５−(３−メチル−２−シクロヘキセニル)−９−ヒドロキシ−１,２−ジヒドロ−２,２,４−トリメチル−５Ｈ−クロメノ[３,４−ｆ]キノリン(化合物３３)；
(±)−(５ｌ,１'ｌ)−５−(３−メチル−２−シクロヘキセニル)−７,９−ジフルオロ−１,２−ジヒドロ−２,２,４−トリメチル−５Ｈ−クロメノ[３,４−ｆ]キノリン(化合物３４)；
(±)−(５ｌ,１'ｕ)−５−(３−メチル−２−シクロヘキセニル)−７,９−ジフルオロ−１,２−ジヒドロ−２,２,４−トリメチル−５Ｈ−クロメノ[３,４−ｆ]キノリン(化合物３５)；
(−)−(５ｌ,１'ｌ)−５−(３−メチル−２−シクロヘキセニル)−７,９−ジフルオロ−１,２−ジヒドロ−２,２,４−トリメチル−５Ｈ−クロメノ[３,４−ｆ]キノリン(化合物３８)；
(±)−(５ｌ,１'ｌ)−５−(３−メチル−２−シクロペンテニル)−７,９−ジフルオロ−１,２−ジヒドロ−２,２,４−トリメチル−５Ｈ−クロメノ[３,４−ｆ]キノリン(化合物５０)；
(±)−(５ｌ,１'ｕ)−５−(３−メチル−２−シクロペンテニル)−７,９−ジフルオロ−１,２−ジヒドロ−２,２,４−トリメチル−５Ｈ−クロメノ[３,４−ｆ]キノリン(化合物５１)；
(±)−(５ｌ,１'ｌ)−５−(２,３−ジメチル−２−シクロペンテニル)−７,９−ジフルオロ−１,２−ジヒドロ−２,２,４−トリメチル−５Ｈ−クロメノ[３,４−ｆ]キノリン(化合物７１)；
(−)−(５ｌ,１'ｌ)−５−(２,３−ジメチル−２−シクロペンテニル)−７,９−ジフルオロ−１,２−ジヒドロ−２,２,４−トリメチル−５Ｈ−クロメノ[３,４−ｆ]キノリン(化合物７４)；および
(±)−(５ｌ,１'ｌ)−５−(３−メチル−２−シクロヘキセニル)−７,９−ジフルオロ−１,２,３,４−テトラヒドロ−２,２−ジメチル−５Ｈ−クロメノ[３,４−ｆ]キノリン−４−オン(化合物９８)
の群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１４】
式：
【化２】
2006508076.tif 000002
〔式中：
Ｒ２およびＲ３はそれぞれ独立して水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル、およびＣ１−Ｃ４ハロアルキルの群から選択され；
Ｒ６は水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＯＲ１１、Ｃ１−Ｃ４アルキル、およびＣ１−Ｃ４ハロアルキルの群から選択され；
Ｒ８およびＲ１０はそれぞれ独立して水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＯＲ１１、ＮＲ１１Ｒ１２、ＳＲ１１、ＣＯＲ１１、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ヘテロアルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、アリル、およびＣ２−Ｃ４アルケニルからなる群より選択され；
Ｒ１１およびＲ１２はそれぞれ水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ヘテロアルキルおよびＣ１−Ｃ４ハロアルキルの群から独立して選択され；
Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１８、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４はそれぞれ独立して水素、Ｆ、ＯＲ１１、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、およびＣ１−Ｃ４ヘテロアルキルの群から選択され；
Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４は総じて３個以下の炭素原子からなり；
Ｒ１６はＲ１４、Ｒ１８、およびＲ２２の一つと一緒になって結合もしくは“−Ｏ−”架橋を形成し；
ｎは０、１、２もしくは３である。〕
の化合物またはその薬学的に許容される塩もしくはプロドラッグ。
【請求項１５】
式中、
Ｒ２およびＲ３がそれぞれ独立してＣ１−Ｃ４アルキルの群から選択され；
Ｒ６がＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、およびＣ１−Ｃ４ハロアルキルの群から選択され；
Ｒ８およびＲ１０がそれぞれ独立して水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＯＲ１１、Ｃ１−Ｃ４アルキル、およびＣ１−Ｃ４ハロアルキルの群より選択され；
Ｒ１１およびＲ１２がそれぞれ水素、Ｃ１−Ｃ４アルキルの群から独立して選択され；
Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１８、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４がそれぞれ独立して水素、Ｆ、Ｃ１−Ｃ４アルキルの群から選択され；
Ｒ１６がＲ１４、Ｒ１８、およびＲ２２の一つと一緒になって結合もしくは“−Ｏ−”架橋を形成し；
ｎが０、１、もしくは２である、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
式中、
Ｒ２およびＲ３がそれぞれ独立してＣＨ３であり；
Ｒ６がＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、およびＣＦ３の群から選択され；
Ｒ８が水素もしくはＦであり；
Ｒ１０が水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＯＨ、ＯＣＨ３、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、およびＣＦ３の群より選択され；
Ｒ１４およびＲ１６が一緒になって結合もしくは“−Ｏ−”架橋を形成し；
Ｒ１５、Ｒ１８、Ｒ２２、Ｒ２３、およびＲ２４がそれぞれ独立して水素もしくはＣＨ３である、請求項１５に記載の化合物。
【請求項１７】
薬学的に許容される担体および式：
【化３】
2006508076.tif 000003
〔式中：
Ｒ１は水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４ヘテロアルキル、ＣＯＲ１１、ＣＯ２Ｒ１１、ＳＯ２Ｒ１１、およびＣＯＮＲ１１Ｒ１２の群から選択され；
Ｒ２およびＲ３はそれぞれ独立して水素、Ｃ１−Ｃ６アルキルおよびＣ１−Ｃ６ハロアルキルの群から選択されるか；もしくは
Ｒ２およびＲ３は一緒になって３〜１２個の炭素のシクロアルキル環を形成し；
Ｒ４〜Ｒ７はそれぞれ独立して水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＯＲ１１、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、およびＣ１−Ｃ４ヘテロアルキルの群から選択されるか；もしくは
Ｒ５およびＲ７は一緒になって結合を形成するか；もしくは
Ｒ６およびＲ７は一緒になってメチリデン、モノ置換メチリデン、ジ置換メチリデンおよびカルボニルの群から選択され；
Ｒ８〜Ｒ１０はそれぞれ独立して水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＲ１１、ＮＲ１１Ｒ１２、ＳＲ１１、ＣＯＲ１１、ＣＯ２Ｒ１１、ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ８ヘテロアルキル、Ｃ１−Ｃ８ハロアルキル、アリル、Ｃ２−Ｃ８アルケニルおよびＣ２−Ｃ８アルキニルの群から選択され；
Ｒ１１およびＲ１２はそれぞれ水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ヘテロアルキル、およびＣ１−Ｃ４ハロアルキルの群から独立して選択され；
Ｒ１３は水素であるか；もしくは
Ｒ１３およびＲ１４は一緒になって結合を形成し；
Ｒ１４〜Ｒ２０はそれぞれ独立して水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＯＲ１１、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、およびＣ１−Ｃ４ヘテロアルキルの群から選択されるか；もしくは
Ｒ１４およびＲ１５は一緒になってメチリデン、カルボニルおよびチオカルボニルの群から選択されるか；もしくは
Ｒ１６およびＲ１７は一緒になってメチリデン、モノ置換メチリデン、ジ置換メチリデン、カルボニルおよびチオカルボニルの群から選択されるか；もしくは
Ｒ１４およびＲ１６は一緒になって結合もしくは“−Ｏ−”架橋を形成するか；または
Ｒ１６およびＲ１８はｎが１である場合一緒になって結合を形成するか；もしくは
Ｒ１６およびＲ１９はｎが０である場合一緒になって結合を形成し；
Ｒ２１は水素であるか；もしくは
Ｒ２１およびＲ２０は一緒になって結合を形成し；
ｎは０、１、２もしくは３である。〕
の化合物またはその薬学的に許容される塩もしくはプロドラッグを含む、医薬組成物。
【請求項１８】
式中、
Ｒ１が水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル、ＣＯＲ１１、ＳＯ２Ｒ１１、およびＣＯＮＲ１１Ｒ１２の群から選択される、請求項１７に記載の医薬組成物。
【請求項１９】
式中、
Ｒ２およびＲ３がそれぞれ独立してＣ１−Ｃ４アルキルおよびＣ１−Ｃ４ハロアルキルの群から選択される、請求項１７に記載の医薬組成物。
【請求項２０】
式中、
Ｒ５およびＲ７が一緒になって結合を形成し；
Ｒ４およびＲ６がそれぞれ独立して水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＯＲ１１、Ｃ１−Ｃ４アルキル、およびＣ１−Ｃ４ハロアルキルの群から選択される、請求項１７に記載の医薬組成物。
【請求項２１】
式中、
Ｒ６およびＲ７が一緒になってメチリデン、およびカルボニルの群から選択され；
Ｒ４およびＲ５がそれぞれ独立して水素、Ｆ、およびＣ１−Ｃ４アルキルの群から選択される、請求項１７に記載の医薬組成物。
【請求項２２】
式中、
Ｒ８〜Ｒ１０がそれぞれ独立して水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＲ１１、ＳＲ１１、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、およびＣ１−Ｃ６ハロアルキルの群から選択される、請求項１７に記載の医薬組成物。
【請求項２３】
式中、
Ｒ８〜Ｒ１０がそれぞれ独立して水素、Ｆ、およびＯＲ１１の群から選択される、請求項２２に記載の医薬組成物。
【請求項２４】
式中、
Ｒ１１〜Ｒ１２がそれぞれ独立して水素、およびＣ１−Ｃ４アルキルの群から選択される、請求項１７に記載の医薬組成物。
【請求項２５】
式中、
Ｒ１４およびＲ１６が一緒になって結合もしくは“−Ｏ−”架橋を形成し；
Ｒ１５、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２０がそれぞれ独立して、水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、およびＣ１−Ｃ４ハロアルキルの群から選択される、請求項１７に記載の医薬組成物。
【請求項２６】
式中、
Ｒ１６およびＲ１７が一緒になってメチリデン、モノ置換メチリデン、およびジ置換メチリデンの群から選択され；
Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２０がそれぞれ独立して、水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、およびＣ１−Ｃ４ハロアルキルの群から選択される、請求項１７に記載の医薬組成物。
【請求項２７】
式中、
Ｒ１６およびＲ１８が一緒になってｎが１であるときに結合を形成するか；もしくは
Ｒ１６およびＲ１９がｎが０である場合一緒になって結合を形成し；
Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１７、Ｒ２０がそれぞれ独立して、水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、およびＣ１−Ｃ４ハロアルキルの群から選択される、請求項１７に記載の医薬組成物。
【請求項２８】
請求項１、１２もしくは１４のいずれか１項に記載の化合物の薬学的に有効量を個人に投与することを含む、プロゲステロン受容体により仲介される状態を有する当該個人を処置する方法。
【請求項２９】
式(Ｉ)：
【化４】
2006508076.tif 000004
〔式中：
Ｒ１は水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４ヘテロアルキル、ＣＯＲ１１、ＣＯ２Ｒ１１、ＳＯ２Ｒ１１、およびＣＯＮＲ１１Ｒ１２の群から選択され；
Ｒ２およびＲ３はそれぞれ独立して水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、およびＣ１−Ｃ６ハロアルキルの群から選択されるか；もしくは
Ｒ２およびＲ３は一緒になって３〜１２個の炭素のシクロアルキル環を形成し；
Ｒ４〜Ｒ７はそれぞれ独立して水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＯＲ１１、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、およびＣ１−Ｃ４ヘテロアルキルの群から選択されるか；もしくは
Ｒ５およびＲ７は一緒になって結合を形成するか；もしくは
Ｒ６およびＲ７は一緒になってメチリデン、モノ置換メチリデン、ジ置換メチリデンおよびカルボニルの群から選択され；
Ｒ８〜Ｒ１０はそれぞれ独立して水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＲ１１、ＮＲ１１Ｒ１２、ＳＲ１１、ＣＯＲ１１、ＣＯ２Ｒ１１、ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ８ヘテロアルキル、Ｃ１−Ｃ８ハロアルキル、アリル、Ｃ２−Ｃ８アルケニルおよびＣ２−Ｃ８アルキニルの群から選択され；
Ｒ１１およびＲ１２はそれぞれ水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ヘテロアルキル、およびＣ１−Ｃ４ハロアルキルの群から独立して選択され；
Ｒ１３は水素であるか；もしくは
Ｒ１３およびＲ１４は一緒になって結合を形成し；
Ｒ１４〜Ｒ２０はそれぞれ独立して水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＯＲ１１、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、およびＣ１−Ｃ４ヘテロアルキルの群から選択されるか；もしくは
Ｒ１４およびＲ１５は一緒になってメチリデン、カルボニルおよびチオカルボニルの群から選択されるか；もしくは
Ｒ１６およびＲ１７は一緒になってメチリデン、モノ置換メチリデン、ジ置換メチリデン、カルボニルおよびチオカルボニルの群から選択されるか；もしくは
Ｒ１４およびＲ１６は一緒になって結合もしくは“−Ｏ−”架橋を形成するか；または
Ｒ１６およびＲ１８はｎが１である場合一緒になって結合を形成するか；もしくは
Ｒ１６およびＲ１９はｎが０である場合一緒になって結合を形成し；
Ｒ２１は水素であるか；もしくは
Ｒ２１およびＲ２０は一緒になって結合を形成し；
ｎは０、１、２もしくは３である。〕
の化合物またはその薬学的に許容される塩もしくはプロドラッグの薬学的に有効量を個人に投与することを含む、プロゲステロン受容体により仲介される状態を有する当該個人を処置する方法。
【請求項３０】
式(ＩＩ)：
【化５】
2006508076.tif 000005
〔式中：
Ｒ２およびＲ３はそれぞれ独立して水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル、およびＣ１−Ｃ４ハロアルキルの群から選択され；
Ｒ６は水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＯＲ１１、Ｃ１−Ｃ４アルキル、およびＣ１−Ｃ４ハロアルキルの群から選択され；
Ｒ８およびＲ１０はそれぞれ独立して水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＯＲ１１、ＮＲ１１Ｒ１２、ＳＲ１１、ＣＯＲ１１、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ヘテロアルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、アリル、およびＣ２−Ｃ４アルケニルからなる群より選択され；
Ｒ１１およびＲ１２はそれぞれ水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ヘテロアルキル、およびＣ１−Ｃ４ハロアルキルの群から独立して選択され；
Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１８、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４はそれぞれ独立して水素、Ｆ、Ｃｌ、ＯＲ１１、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、およびＣ１−Ｃ４ヘテロアルキルの群から選択され；
Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４は総じて３個以下の炭素原子からなり；
Ｒ１６はＲ１４、Ｒ１８、およびＲ２２の一つと一緒になって結合もしくは“−Ｏ−”架橋を形成し；
ｎは０、１、２もしくは３である。〕
の化合物またはその薬学的に許容される塩もしくはプロドラッグの薬学的に有効量を個人に投与することを含む、プロゲステロン受容体により仲介される状態を有する当該個人を処置する方法。
【請求項３１】
当該症状が機能不全性子宮出血、月経困難、子宮内膜症、平滑筋腫(子宮筋腫)、顔面潮紅、気分障害、髄膜腫、ホルモン依存性がんおよび女性の骨粗鬆症の群から選択される、請求項２８に記載の方法。
【請求項３２】
当該症状が女性ホルモン置換療法により軽減される、請求項２８に記載の方法。
【請求項３３】
請求項１、１２もしくは１４のいずれか１項に記載の化合物の薬学的に有効量を個人に投与することを含む、当該個人において受精能を調整する方法。
【請求項３４】
請求項１、１２もしくは１４のいずれか１項に記載の化合物の薬学的に有効量を個人に投与することを含む、当該個人に避妊を提供する方法。
【請求項３５】
請求項１、１２もしくは１４のいずれか１項に記載の化合物をプロゲステロン受容体を調整するのに有効な量で個人に投与することを含む、当該個人においてプロゲステロン受容体を調整する方法。
【請求項３６】
当該調整が活性化である、請求項３５に記載の方法。
【請求項３７】
当該化合物が１００ｎＭ以下の濃度においてプロゲステロン受容体の少なくとも５０％最大活性化を与える、請求項３６に記載の方法。
【請求項３８】
当該化合物が５０ｎＭ以下の濃度においてプロゲステロン受容体の少なくとも５０％最大活性化を与える、請求項３６に記載の方法。
【請求項３９】
当該化合物が２０ｎＭ以下の濃度においてプロゲステロン受容体の少なくとも５０％最大活性化を与える、請求項３６に記載の方法。
【請求項４０】
当該化合物が１０ｎＭ以下の濃度においてプロゲステロン受容体の少なくとも５０％最大活性化を与える、請求項３６に記載の方法。
【請求項４１】
請求項１、１２もしくは１４のいずれか１項に記載の化合物の有効量をそれを必要とする患者に投与することを含む、がんを処置する方法。
【請求項４２】
当該がんが卵巣がん、乳がん、子宮内膜がんおよび前立腺がんの群から選択される、請求項４１に記載の方法。
【請求項４３】
(ａ)請求項１、１２もしくは１４のいずれか１項に記載の化合物を標識すること；(ｂ)細胞もしくは細胞抽出物を当該標識化合物と接触させること；そして(ｃ)プロゲステロン受容体の存在を測定するために接触させた細胞もしくは細胞抽出物を試験することを含む、細胞もしくは細胞抽出物の中でプロゲステロン受容体(ＰＲ)の存在を測定する方法。