【手続補正書】
【提出日】平成18年8月8日(2006.8.8)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
構造式（I）：
【化１】
2006512366.tif 000001
を有する化合物またはその医薬的に許容可能な塩｛式中、XはS、OまたはNR20であり、但し、WがOであるとき、XはOではなく、
X及びこれが結合している二重結合は、２個の水素原子で置換することができ、
WはS、OまたはNR20であり、但し、XがOであるとき、WはOでなはく；
R1はH、場合により置換されたアルキル、場合により置換されたアルケニル、場合により置換されたアルキニル、場合により置換されたシクロアルキル、場合により置換されたシクロアルケニル、場合により置換されたシクロアルキニル、場合により置換されたアリール、場合により置換されたアルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、または場合により置換された複素環であり；
R2は、H、場合により置換されたアルキル、場合により置換されたアルキルシクロアルキル、場合により置換されたアルケニル、場合により置換されたアルキニル、場合により置換されたシクロアルキル、場合により置換されたシクロアルケニル、場合により置換されたシクロアルキニル、場合により置換されたアリール、場合により置換されたアルコキシ、場合により置換されたアミノ、または場合により置換された複素環であり；
R3は、N、O、またはSから独立して選択される０、１、２または３個のヘテロ原子を含む、単環式または二環式の、飽和または不飽和の環系であり、前記環は、=O、ハロゲン、-ORa、C1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、-CN、ニトロ、-S(=O)nRc、-O(CH2)mHet、-O(CH2)mC(=O)Het、-O(CH2)mC(=O)NRaRa、-O(CH2)mC(=O)ORa、-O(CH2)mNRaRa、-O(CH2)mORa、-S(CH2)mHet、-S(CH2)mC(=O)Het、-S(CH2)mC(=O)NRaRa、-S(CH2)mC(=O)ORa、-S(CH2)mNRaRa、-S(CH2)mORa、-NRaRa、-NHC(=O)Ra、N=NRa、アミノカルボニル、フェニル、ベンジルから選択される０、１、２または３個の置換基により置換されており；あるいはR3は、-Het、-Het-Het、R5、-R5-Het、-Het-R5、-Het-O-R5、-R5-R5、-R5-OR5によって表され；
R4は、単環式または二環式の、飽和または不飽和の環系またはそのビシナル-縮合誘導体(vicinal-fused  derivative)であり、これは５〜12、好ましくは５〜10個の環原子を含んでいてもよく、そのうちの０、１、２、３または４個はN、OまたはSから独立して選択されるヘテロ原子であり、前記環系は、B(OH)2、ビシナル-OCH2CH2O-、ビシナル-OC1-2ハロアルキルO-、ビシナル-OCH2O-、ビシナル-CH2OCH2O-、=O、ハロゲン、-RbORa、-SRa、-ORa、C1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、-CN、-S(=O)nRc、-O(CH2)mHet、-O(CH2)mC(=O)Het、-O(CH2)mC(=O)NRaRa、-O(CH2)mC(=O)ORa、-O(CH2)mNRaRa、-O(CH2)mORa、-S(CH2)mHet、-S(CH2)mC(=O)Het、-S(CH2)mC(=O)NRaRa、-S(CH2)mC(=O)ORa、-S(CH2)mNRaRa、-S(CH2)mORa、-NRaRa、-NHC(=O)Ra、-NHC(=O)ORa、N=NRa、NO2、-C(=O)NRaRa、-C(=O)NRaORa、-C(=O)NRa(RbNRaRa)、-C(=O)NRa(RbORa)、-C(=O)NRa(RbS(=O)nRa)、-C(=O)NRa(RbHet)、-C(=O)ORa、-OC(=O)Ra、-C(=O)ORbNRaRa、-C(=O)Ra、-C(=O)RbNRaRa、-C(=NORa)Ra、-C(=NCN)Ra、-S(=O)2NRaRa、-NRaS(=O)2Ra、-S(=O)2NRa(RbC(=O)NRaRa)、-S(=O)2NRa(RbC(=O)ORa)、アミノカルボニル、フェニル、ベンジルから選択される０、１、２若しくは３個の置換基で置換されているか；またはR4は、-(CH2)nR5-Het、-(CH2)nRd、-Het、-Het-Het、R5、-R5-Het、-Het-R5、-Het-OR5、R5-R5、若しくは-R5-OR5によって表されるか；またはR4は、C1-6アルキル、-NC1-6アルキル、若しくは-N(C1-6アルキル)2によって表され、ここで前記C1-6アルキル、-NC1-6アルキル、-N(C1-6アルキル)2は、Ra、ORa、ハロゲン若しくはフェニルから選択される０、１または２個の置換基により置換されており、ここでR4は、-(CH2)zCH3、-(CH2)zCH2OH、-(CH2)zCO2Hでも-(CH2)zCO2C1-6アルキル(ここでzは、１、２、３、４、５、または６である)でもない；
R5は、それぞれの場合で独立して、ハロゲン、C1-6ハロアルキル、-OC1-6ハロアルキル、C1-6アルキル、-CN、ニトロ、-ORa、-S(=O)nRc、-O(CH2)mHet、-O(CH2)mC(=O)Het、-O(CH2)mC(=O)NRaRa、-O(CH2)mC(=O)ORa、-O(CH2)mNRaRa、-O(CH2)mORa、-S(CH2)mHet、-S(CH2)mC(=O)Het、-S(CH2)mC(=O)NRaRa、-S(CH2)mC(=O)ORa、-S(CH2)mNRaRa、-S(CH2)mORa、-RbORa、-SRa、-C(=O)NRaRa、-C(=O)NRaORa、-C(=O)NRaRbNRaRa、-C(=O)NRaRbORa、-C(=O)NRaRbS(=O)nRa、-C(=O)NRaRbHet、-C(=O)ORa、-OC(=O)Ra、-C(=O)ORbNRaRa、-C(=O)Ra、-C(=O)RbNRaRa、-C(=NORa)Ra、-C(=NCN)Ra、-S(=O)2NRaRa、-NRaS(=O)2Ra、-S(=O)2NRaRbC(=O)NRaRa、または-S(=O)2NRaRbC(=O)ORaから選択される０、１、２または３個の基で置換されたフェニルであり；
R20は、それぞれの場合で独立して、H、-CN、場合により置換されたアルキル、場合により置換されたアルケニル、場合により置換されたアルキニル、場合により置換されたシクロアルキル、場合により置換されたシクロアルケニル、場合により置換されたシクロアルキニル、場合により置換されたアリール、場合により置換されたアルコキシ、場合により置換されたアミノ、場合により置換された複素環、-S(=O)nRc、-C(=O)Ra、-C(=O)NRaRa、-C(=O)ORa、-NRaC(=O)Ra、または-OC(=O)Raであり；
Raは、それぞれの場合で独立して、H、C1-6アルキル、-C(=O)C1-4アルキル、C1-4ハロアルキル、フェニル、ベンジル、またはN、O若しくはSから独立して選択される１、２、３または４個のヘテロ原子を含有する、５若しくは6-員環の飽和若しくは不飽和の複素環であり；
Rbは、それぞれの場合で独立して、C1-6アルキル、-C(=O)C1-4アルキル、C1-4ハロアルキル、フェニル、ベンジル、またはN、O若しくはSから独立して選択される１、２、３または４個のヘテロ原子を含有する、５若しくは6-員環の飽和若しくは不飽和の複素環であり；
Rcは、C1-6アルキル、C1-4ハロアルキル、フェニルまたはベンジルであり；
Rdは、-CN、ハロゲン、ニトロ、C1-6アルキル、C1-4ハロアルキル、-OH、-ORc、-NRaRa、-S(=O)nRc、-C(=O)NRaRa、-C(=O)ORa、-NRaC(=O)Ra、-OC(=O)Ra、B(OH)2、ビシニル-OCH2CH2O-、ビシニル-OC1-2ハロアルキルO-、ビシニル-OCH2O-、ビシニル-CH2OCH2O-、フェニル、ベンジル及び、N、O若しくはSから独立して選択される１、２、３または４個のヘテロ原子を含有する、5-若しくは6-員環の飽和若しくは不飽和複素環により置換されたフェニルであり；
mは、１、２または３であり；
nは、０、１または２であり；
「場合により置換された」なる用語を使用するとき、これは、シクロプロピル、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、アミノ、カルボキシ、カルボキサミド、アミジノ、カルバモイル、メルカプト、スルファモイル、C1-4アルキル、C2-4アルケニル、C2-4アルキニル、C1-4アルコキシ、C1-4アルカノイル、C1-4アルカノイルオキシ、NH(C1-4アルキル)、N(C1-4アルキル)2、C1-4アルカノイルアミノ、(C1-4アルカノイル)2アミノ、N-(C1-4アルキル)カルバモイル、N,N-(C1-4アルキル)2カルバモイル、(C1-4)S、(C1-4アルキル)S(O)、(C1-4アルキル)S(O)2、(C1-4)アルコキシカルボニル、N-(C1-4アルキル)スルファモイル、N,N-(C1-4アルキル)スルファモイル、C1-4アルキルスルホニルアミノ、及び複素環から選択される少なくとも１個の置換基を指す｝。
【請求項２】
式中、R1は、H、またはC1-6アルキル、または-(CH2)nシクロアルキルまたは-(CH2)1-2Hetであり、ここでC1-6アルキルまたは-(CH2)nシクロアルキルまたは-(CH2)1-2Hetは、Het、ハロゲン、-CN、-ORa、-NRaRa、-C(=O)ORa、-C(=O)NRaRa、-OC(=O)C1-4アルキル、-S(=O)nRc、-S(=O)nNRaRaまたは-NRaC(=O)C1-4アルキルから選択される１、２または３個の置換基により場合により置換され、及びnは０、１または２である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
式中、R2は、-(CH2)1-3シクロアルキルまたは-C1-12アルキルであり、ここで-(CH2)1-3シクロアルキルまたは-C1-12アルキルは、Het、S(=O)nRc、-S(=O)nNRaRaハロゲン、-CN、-ORa、-NRaRa、-C(=O)ORa、-C(=O)Ra、-C(=O)NRaRa、-OC(=O)C1-4アルキルまたは-NRaC(=O)C1-4アルキルから選択される０、１、２または３個の置換基により場合により置換され、及びnは、０、１または２である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
式中、R3は、以下に定義の式(i)、(ii)、(iii)または(iv)：
【化２】
2006512366.tif 000002
｛式中、*は、(i)または(ii)または(iii)または(iv)が前記構造式(I)に結合している位置であり、Xは、CまたはNであり；及びZはOまたはSであり、ここでR10は、前記環の任意の位置にあり、R10及びR11はそれぞれの場合で独立して、H、Ra、ハロゲン、-CN、ニトロ、ORa、CF3、-NRaRa、-C(=O)ORa、-C(=O)Ra、-C(=O)NRaRa、-OC(=O)C1-4アルキル、-NRaC(=O)C1-4アルキルまたは-S(=O)nRcであり；ここでR11aは、Ra、-S(=O)2NRaRaまたは-S(=O)nRcであり、n=１または２である｝から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
式中、R4は、以下に定義の式(a)〜(z)または(aa)若しくは(ab)：
【化３】
2006512366.tif 000003
【化４】
2006512366.tif 000004
から選択され、式中、*は、R4が前記環系に結合している位置であり、ここでR12、R13及びR14は、それぞれ独立して、H、Het、C1-6アルキル、-CN、-NRaRa、-ニトロ、-C(=O)Ra、-C(=O)NRaRa、-C(=O)NRaS(=O)2Ra、-C(=O)NRa-Het、-C(=O)NRaNRaRa、-C(=O)NRa(RbNRaRa)、-C(=O)NRa(RbORa)、-C(=O)NRa(RbS(=O)2Ra)、-C(=O)NRaRbHet、-C(=O)NRaORa、-C(=O)RbNRaRa、-C(=NORa)Ra、-C(=NCN)Ra、-C(=O)ORa、-C(=O)ORbNRaRa、-C(=O)Ra、-OC(=O)Ra、-C(=O)Ra-SRa、=S、-NRaC(=O)Ra、-NRaC(=O)ORa、-NRaS(=O)2Rb、-C(=NORa)Ra、-S(=O)2Ra、-S(=O)2NRaRa、-S(=O)2NRa(RbC(=O)NRaRa)、または-S(=O)2NRa(RbC(=O)ORa)により表される、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
式中、XはS、O、またはNR20であり、但し、WがOであるとき、XはOではなく；またはX及びこれが結合している二重結合は２個の水素原子であってもよい；
Wは、S、O、またはNR20であり、但し、XがOであるとき、WはOではない；
R20はH、-CN、Ra、-ORa、-NRaRa、-Het、-S(=O)nRc、-C(=O)Ra、-C(=O)NRaRa、-C(=O)ORa、-NRaC(=O)Ra、または-OC(=O)Raであり；
R1は、CH3、CH2CH3、CH2CN、CF3、(CH2)2OH、シクロプロピル、イソプロピル、CH2CCH、(CH2)2N(CH2)2、(CH2)2N(C=NH)NH2、-CH2-2-ピリジル、-CH2-3-ピリジル、-CH2-4-ピリジル、-(CH2)2-1-イミダゾリル、-(CH2)2-1-ピラゾリル、-(CH2)2-1-ピペリジル、-(CH2)m-(1-メチルピペリジン-4-イル)、-CH2-(1-メチルピペリジン-3-イル)、-(CH2)2-(モルフォリン-4-イル)であり；
R2は、-CH2CH2CH3、-CH2-シクロプロピル、-CH2CH(CH3)2、-CH2CH2CH2F、-CH2-シクロブチル、-CH2C(CH3)3、-CH2CH2CH(CH3)2、-CH2CF3、-CH2-メチルフェニル、-CH2-フェノール、-CH2-(3,5-ジメチルイソキサゾール-4-イル)、-CH2-S-フェニル、-CH2-フェニルカルボキシル、または-CH2SCF3であり；
R3は、以下に定義の式：(i)、(ii)、(iii)または(iv)：
【化５】
2006512366.tif 000005
から選択され；
ここで、*は、(i)または(ii)または(iii)または(iv)が構造式(I)に結合している位置であり、XはCまたはNであり；及びZは、OまたはSであり、ここでR10は、前記環の任意の位置にあり、R10及びR11はそれぞれの場合で独立して、H、Ra、ハロゲン、-CN、ニトロ、ORa、CF3、-NRaRa、-C(=O)ORa、-C(=O)Ra、-C(=O)NRaRa、-OC(=O)C1-4アルキル、-NRaC(=O)C1-4アルキルまたは-S(=O)nRcであり；ここでR11aは、Ra、-S(=O)2NRaRaまたは-S(=O)nRcであり、n=１または２であり；
R4は、以下に定義の式(a)〜(z)または(aa)若しくは(ab)から選択され：
【化６】
2006512366.tif 000006
【化７】
2006512366.tif 000007
ここで、*は、R4が前記環系に結合している位置であり、ここでR12、R13及びR14はそれぞれ独立して、H、Het、C1-6アルキル、-CN、-NRaRa、-ニトロ、-C(=O)Ra、-C(=O)NRaRa、-C(=O)NRaS(=O)2Ra、-C(=O)NRa-Het、-C(=O)NRaNRaRa、-C(=O)NRa(RbNRaRa)、-C(=O)NRa(RbORa)、-C(=O)NRa(RbS(=O)2Ra)、-C(=O)NRaRbHet、-C(=O)NRaORa、-C(=O)RbNRaRa、-C(=NORa)Ra、-C(=NCN)Ra、-C(=O)ORa、-C(=O)ORbNRaRa、-C(=O)Ra、-OC(=O)Ra、-C(=O)Ra-SRa、=S、-NRaC(=O)Ra、-NRaC(=O)ORa、-NRaS(=O)2Rb、-C(=NORa)Ra、-S(=O)2Ra、-S(=O)2NRaRa、-S(=O)2NRa(RbC(=O)NRaRa)、または-S(=O)2NRa(RbC(=O)ORa)である、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
5-[2-[(6-クロロキノリン-4-イル)メチル]-7-(シクロプロピルメチル)-6-オキソ-4-チオキソ-4,5,6,7-テトラヒドロ-2H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-3-イル]-1-メチル-1H-ピロール-3-カルボニトリル；
5-[2-[(6-クロロキノリン-4-イル)メチル]-7-(シクロプロピルメチル)-4-イミノ-5-メチル-6-オキソ-4,5,6,7-テトラヒドロ-2H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-3-イル]-1-メチル-1H-ピロール-3-カルボニトリル；
5-[(4Z)-2-[(6-クロロキノリン-4-イル)メチル]-7-(シクロプロピルメチル)-5-メチル-4-(メチルイミノ)-6-オキソ-4,5,6,7-テトラヒドロ-2H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-3-イル]-1-メチル-1H-ピロール-3-カルボニトリル；
5-[2-[(6-クロロキノリン-4-イル)メチル]-7-(シクロプロピルメチル)-6-イミノ-5-メチル-4-オキソ-4,5,6,7-テトラヒドロ-2H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-3-イル]-1-メチル-1H-ピロール-3-カルボニトリル；
5-[2-[(6-クロロキノリン-4-イル)メチル]-7-(シクロプロピルメチル)-5-メチル-4-オキソ-6-チオキソ-4,5,6,7-テトラヒドロ-2H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-3-イル]-1-メチル-1H-ピロール-3-カルボニトリル；
5-[(6Z)-2-[(6-クロロキノリン-4-イル)メチル]-7-(シクロプロピルメチル)-5-メチル-6-(メチルイミノ)-4-オキソ-4,5,6,7-テトラヒドロ-2H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-3-イル]-1-メチル-1H-ピロール-3-カルボニトリル；
N-[(6Z)-2-[(6-クロロキノリン-4-イル)メチル]-3-(4-シアノ-1-メチル-1H-ピロール-2-イル)-7-(シクロプロピルメチル)-5-メチル-4-オキソ-2,4,5,7-テトラヒドロ-6H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-6-イリデン]アセトアミド；
N-[(6Z)-2-[(6-クロロキノリン-4-イル)メチル]-3-(4-シアノ-1-メチル-1H-ピロール-2-イル)-7-(シクロプロピルメチル)-5-メチル-4-オキソ-2,4,5,7-テトラヒドロ-6H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-6-イリデン]メタンスルホンアミド；
5-((6Z)-2-[(6-クロロキノリン-4-イル)メチル]-7-(シクロプロピルメチル)-6-{[2-(ジメチルアミノ)エチル]イミノ}-5-メチル-4-オキソ-4,5,6,7-テトラヒドロ-2H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-3-イル)-1-メチル-1H-ピロール-3-カルボニトリル；
N~-1~-[2-[(6-クロロキノリン-4-イル)メチル]-3-(4-シアノ-1-メチル-1H-ピロール-2-イル)-7-(シクロプロピルメチル)-5-メチル-4-オキソ-2,4,5,7-テトラヒドロ-6H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-6-イリデン]-N~2~、N~2~-ジメチルグリシンアミド；
5-[2-[(6-クロロキノリン-4-イル)メチル]-7-(シクロプロピルメチル)-6-オキソ-4,5,6,7-テトラヒドロ-2H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-3-イル]-1-メチル-1H-ピロール-3-カルボニトリル；
5-[2-[(6-クロロキノリン-4-イル)メチル]-7-(シクロプロピルメチル)-5-メチル-6-オキソ-4,5,6,7-テトラヒドロ-2H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-3-イル]-1-メチル-1H-ピロール-3-カルボニトリル；
5-[2-[(6-クロロキノリン-4-イル)メチル]-7-(シクロプロピルメチル)-6-オキソ-6,7-ジヒドロ-2H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-3-イル]-1-メチル-1H-ピロール-3-カルボニトリル；
2-[(6-クロロキノリン-4-イル)メチル]-7-(シクロプロピルメチル)-5-メチル-3-(1-メチル-1H-イミダゾール-5-イル)-4-チオキソ-2,4,5,7-テトラヒドロ-6H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-6-オン；
(4Z)-2-[(6-クロロキノリン-4-イル)メチル]-7-(シクロプロピルメチル)-5-メチル-3-(1-メチル-1H-イミダゾール-5-イル)-4-(メチルイミノ)-2,4,5,7-テトラヒドロ-6H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-6-オンから選択される、式(I)の化合物。
【請求項８】
構造式(II)：
【化８】
2006512366.tif 000008
を有する化合物またはその医薬的に許容可能な塩｛式中、XはS、O、またはNR20であり、
X及びこれに結合している二重結合は、２個の水素原子で置き換えることができ、
WはS、O、またはNR21であり；
R1はH、場合により置換されたアルキル、場合により置換されたアルケニル、場合により置換されたアルキニル、場合により置換されたシクロアルキル、場合により置換されたシクロアルケニル、場合により置換されたシクロアルキニル、場合により置換されたアリール、場合により置換されたアルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、または場合により置換された複素環であり、ここで前記置換基は、シクロプロピル、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、アミノ、カルボキシ、カルボキサミド、アミジノ、カルバモイル、メルカプト、スルファモイル、C1-4アルキル、C2-4アルケニル、C2-4アルキニル、C1-4アルコキシ、C1-4アルカノイル、C1-4アルカノイルオキシ、NH(C1-4アルキル)、N(C1-4アルキル)2、C1-4アルカノイルアミノ、(C1-4アルカノイル)2アミノ、N-(C1-4アルキル)カルバモイル、N,N-(C1-4アルキル)2カルバモイル、(C1-4)S、(C1-4アルキル)S(O)、(C1-4アルキル)S(O)2、(C1-4)アルコキシカルボニル、N-(C1-4アルキル)スルファモイル、N,N-(C1-4アルキル)スルファモイル、C1-4アルキルスルホニルアミノ、及び複素環から選択され；
R3は、N、OまたはSから独立して選択される０、１、２または３個のヘテロ原子を含む単環式または二環式の、飽和または不飽和の環系であり、前記環は、=O、ハロゲン、-ORa、C1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、-CN、ニトロ、-S(=O)nRc、-O(CH2)mHet、-O(CH2)mC(=O)Het、-O(CH2)mC(=O)NRaRa、-O(CH2)mC(=O)ORa、-O(CH2)mNRaRa、-O(CH2)mORa、-S(CH2)mHet、-S(CH2)mC(=O)Het、-S(CH2)mC(=O)NRaRa、-S(CH2)mC(=O)ORa、-S(CH2)mNRaRa、-S(CH2)mORa、-NRaRa、-NHC(=O)Ra、N=NRa、アミノカルボニル、フェニル、ベンジルから選択される０、１、２若しくは３個の置換基で置換されているか；またはR3は、-Het、-Het-Het、R5、-R5-Het、-Het-R5、-Het-O-R5、-R5-R5、-R5-OR5によって表され；
R4は、単環式若しくは二環式の、飽和若しくは不飽和の環系、またはそのビシナル-融合誘導体であり、これは５〜12、好ましくは５〜10個の環原子を含んでもよく、そのうちの０、１、２、３または４個は、N、OまたはSから独立して選択されるヘテロ原子であり、前記環系は、B(OH)2、ビシナル-OCH2CH2O-、ビシナル-OC1-2ハロアルキルO-、ビシナル-OCH2O-、ビシナル-CH2OCH2O-、=O、ハロゲン、-RbORa、-SRa、-ORa、C1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、-CN、-S(=O)nRc、-O(CH2)mHet、-O(CH2)mC(=O)Het、-O(CH2)mC(=O)NRaRa、-O(CH2)mC(=O)ORa、-O(CH2)mNRaRa、-O(CH2)mORa、-S(CH2)mHet、-S(CH2)mC(=O)Het、-S(CH2)mC(=O)NRaRa、-S(CH2)mC(=O)ORa、-S(CH2)mNRaRa、-S(CH2)mORa、-NRaRa、-NHC(=O)Ra、-NHC(=O)ORa、N=NRa、NO2、-C(=O)NRaRa、-C(=O)NRaORa、-C(=O)NRa(RbNRaRa)、-C(=O)NRa(RbORa)、-C(=O)NRa(RbS(=O)nRa)、-C(=O)NRa(RbHet)、-C(=O)ORa、-OC(=O)Ra、-C(=O)ORbNRaRa、-C(=O)Ra、-C(=O)RbNRaRa、-C(=NORa)Ra、-C(=NCN)Ra、-S(=O)2NRaRa、-NRaS(=O)2Ra、-S(=O)2NRa(RbC(=O)NRaRa)、-S(=O)2NRa(RbC(=O)ORa)、アミノカルボニル、フェニル、ベンジルから選択される０、１、２または３個の置換基により置換されているか；またはR4は、-(CH2)nR5-Het、-(CH2)nRd、-Het、-Het-Het、R5、-R5-Het、-Het-R5、-Het-OR5、R5-R5、若しくは-R5-OR5により表されるか；またはR4は、C1-6アルキル、-NC1-6アルキル、若しくは-N(C1-6アルキル)2により表され、ここで前記C1-6アルキル、-NC1-6アルキル、-N(C1-6アルキル)2は、Ra、ORa、ハロゲン若しくはフェニルから選択される０、１または２個の置換基により置換されており、ここでR4は、-(CH2)zCH3、-(CH2)zCH2OH、-(CH2)zCO2H、でも-(CH2)zCO2C1-6アルキルでもなく、ここでzは、１、２、３、４、５、若しくは６であり；
R5は、それぞれの場合で独立して、ハロゲン、C1-6ハロアルキル、-OC1-6ハロアルキル、C1-6アルキル、-CN、ニトロ、-ORa、-S(=O)nRc、-O(CH2)mHet、-O(CH2)mC(=O)Het、-O(CH2)mC(=O)NRaRa、-O(CH2)mC(=O)ORa、-O(CH2)mNRaRa、-O(CH2)mORa、-S(CH2)mHet、-S(CH2)mC(=O)Het、-S(CH2)mC(=O)NRaRa、-S(CH2)mC(=O)ORa、-S(CH2)mNRaRa、-S(CH2)mORa、-RbORa、-SRa、-C(=O)NRaRa、-C(=O)NRaORa、-C(=O)NRaRbNRaRa、-C(=O)NRaRbORa、-C(=O)NRaRbS(=O)nRa、-C(=O)NRaRbHet、-C(=O)ORa、-OC(=O)Ra、-C(=O)ORbNRaRa、-C(=O)Ra、-C(=O)RbNRaRa、-C(=NORa)Ra、-C(=NCN)Ra、-S(=O)2NRaRa、-NRaS(=O)2Ra、-S(=O)2NRaRbC(=O)NRaRa、または-S(=O)2NRaRbC(=O)ORaから選択される０、１、２または３個の基により置換されたフェニルであり；
R20は、それぞれの場合で独立して、H、-CN、-S(=O)nRc、-C(=O)Ra、-C(=O)NRaRa、-C(=O)ORa、-NRaC(=O)Ra、または-OC(=O)Ra、場合により置換されたアルキル、場合により置換されたアルケニル、場合により置換されたアルキニル、場合により置換されたシクロアルキル、場合により置換されたシクロアルケニル、場合により置換されたシクロアルキニル、場合により置換されたアリール、場合により置換されたアルコキシ、場合により置換されたアミノ、場合により置換された複素環であり、ここで前記置換基は、シクロプロピル、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、アミノ、カルボキシ、カルボキサミド、アミジノ、カルバモイル、メルカプト、スルファモイル、C1-4アルキル、C2-4アルケニル、C2-4アルキニル、C1-4アルコキシ、C1-4アルカノイル、C1-4アルカノイルオキシ、NH(C1-4アルキル)、N(C1-4アルキル)2、C1-4アルカノイルアミノ、(C1-4アルカノイル)2アミノ、N-(C1-4アルキル)カルバモイル、N,N-(C1-4アルキル)2カルバモイル、(C1-4)S、(C1-4アルキル)S(O)、(C1-4アルキル)S(O)2、(C1-4)アルコキシカルボニル、N-(C1-4アルキル)スルファモイル、N,N-(C1-4アルキル)スルファモイル、C1-4アルキルスルホニルアミノ、及び複素環から選択され；
R21は、それぞれの場合で独立して、H、-CN、-S(=O)nRc、-C(=O)Ra、-C(=O)NRaRa、-C(=O)ORa、-NRaC(=O)Ra、または-OC(=O)Ra；場合により置換されたアルキル、場合により置換されたアルケニル、場合により置換されたアルキニル、場合により置換されたシクロアルキル、場合により置換されたシクロアルケニル、場合により置換されたシクロアルキニル、場合により置換されたアリール、場合により置換されたアルコキシ、場合により置換されたアミノ、場合により置換された複素環であり、ここで前記置換基は、シクロプロピル、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、アミノ、カルボキシ、カルボキサミド、アミジノ、カルバモイル、メルカプト、スルファモイル、C1-4アルキル、C2-4アルケニル、C2-4アルキニル、C1-4アルコキシ、C1-4アルカノイル、C1-4アルカノイルオキシ、NH(C1-4アルキル)、N(C1-4アルキル)2、C1-4アルカノイルアミノ、(C1-4アルカノイル)2アミノ、N-(C1-4アルキル)カルバモイル、N,N-(C1-4アルキル)2カルバモイル、(C1-4)S、(C1-4アルキル)S(O)、(C1-4アルキル)S(O)2、(C1-4)アルコキシカルボニル、N-(C1-4アルキル)スルファモイル、N,N-(C1-4アルキル)スルファモイル、C1-4アルキルスルホニルアミノ、及び複素環から選択され；
R20及びR21と、これらが結合しているNは組み合わさって、N、OまたはSから独立して選択される１または２個のヘテロ原子を有する３〜10員のN-結合飽和または不飽和の複素環を形成することもでき、ここで前記複素環はReで置換されており；
Raは、それぞれの場合で独立して、H、C1-6アルキル、-C(=O)C1-4アルキル、C1-4ハロアルキル、フェニル、ベンジル、またはN、O若しくはSから独立して選択される１、２、３、若しくは４個のヘテロ原子を含有する、５若しくは６-員環の飽和若しくは不飽和の複素環であり；
Rbは、それぞれの場合で独立して、C1-6アルキル、-C(=O)C1-4アルキル、C1-4ハロアルキル、フェニル、ベンジル、またはN、O若しくはSから独立して選択される１、２、３若しくは４個のヘテロ原子を含有する、５若しくは６員環の飽和若しくは不飽和の複素環であり；
Rcは、C1-6アルキル、C1-4ハロアルキル、フェニルまたはベンジルであり；
Rdは、-CN、ハロゲン、ニトロ、C1-6アルキル、C1-4ハロアルキル、-OH、-ORc、-NRaRa、-S(=O)nRc、-C(=O)NRaRa、-C(=O)ORa、-NRaC(=O)Ra、-OC(=O)Ra、B(OH)2、ビシニル-OCH2CH2O-、ビシニル-OC1-2ハロアルキルO-、ビシニル-OCH2O-、ビシニル-CH2OCH2O-、フェニル、ベンジル及び、N、O若しくはSから独立して選択される１、２、３若しくは４個のヘテロ原子を含有する、５若しくは６員環の飽和若しくは不飽和の複素環から選択される０、１若しくは２個の基により置換されたフェニルであり；
Reは、それぞれの場合で独立して、H、C1-6アルキル、-C(=O)C1-4アルキル、C1-4ハロアルキル、フェニル、ベンジル、またはＮ、Ｏ若しくはＳから独立して選択される１、２、３若しくは４個のヘテロ原子を含有する、５若しくは６員環の飽和若しくは不飽和の複素環であり；
mは１、２または３であり；
nは、０、１または２である｝。
【請求項９】
式中、R1はH、またはC1-6アルキル、若しくは-(CH2)nシクロアルキルであり、ここでC1-6アルキルまたは-(CH2)nシクロアルキルは、Het、ハロゲン、-CN、-ORa、-NRaRa、-C(=O)ORa、-C(=O)NRaRa、-OC(=O)C1-4アルキルまたは-NRaC(=O)C1-4アルキルから選択された１、２または３個の置換基により場合により置換され、及びnは０、１または２である、請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
式中、R3は以下の式(i)、(ii)、(iii)または(iv)：
【化９】
2006512366.tif 000009
から選択され、式中、*は、(i)または(ii)または(iii)または(iv)が構造式(I)に結合している位置であり、XはCまたはNであり；及びZはOまたはSであり、ここでR10は、前記環の任意の位置にあり、R10及びR11は、それぞれの場合で独立して、H、Ra、ハロゲン、-CN、ニトロ、ORa、CF3、-NRaRa、-C(=O)ORa、-C(=O)Ra、-C(=O)NRaRa、-OC(=O)C1-4アルキル、-NRaC(=O)C1-4アルキルまたは-S(=O)nRcであり；ここでR11aは、Ra、-S(=O)2NRaRaまたは-S(=O)nRcであり、n＝１または２である、請求項８に記載の化合物。
【請求項１１】
式中、R4は、以下の式(a)〜(z)または(aa)若しくは(ab)：
【化１０】
2006512366.tif 000010
【化１１】
2006512366.tif 000011
【化１２】
2006512366.tif 000012
から選択され、式中、*は、R4が前記環系に結合している位置であり、ここでR12、R13及びR14は、それぞれ独立して、H、Het、C1-6アルキル、-CN、-NRaRa、-ニトロ、-C(=O)Ra、-C(=O)NRaRa、-C(=O)NRaS(=O)2Ra、-C(=O)NRa-Het、-C(=O)NRaNRaRa、-C(=O)NRa(RbNRaRa)、-C(=O)NRa(RbORa)、-C(=O)NRa(RbS(=O)2Ra)、-C(=O)NRaRbHet、-C(=O)NRaORa、-C(=O)RbNRaRa、-C(=NORa)Ra、-C(=NCN)Ra、-C(=O)ORa、-C(=O)ORbNRaRa、-C(=O)Ra、-OC(=O)Ra、-C(=O)Ra-SRa、=S、-NRaC(=O)Ra、-NRaC(=O)ORa、-NRaS(=O)2Rb、-C(=NORa)Ra、-S(=O)2Ra、-S(=O)2NRaRa、-S(=O)2NRa(RbC(=O)NRaRa)、または-S(=O)2NRa(RbC(=O)ORa)によって表される、請求項８に記載の化合物。
【請求項１２】
式中、Xは、S、O、若しくはNR20であるか；またはXとこれが結合している二重結合は、２個の水素原子であってもよく；
WはS、O、またはNR21であり；
R20は、H、-CN、Ra、-ORa、-NRaRa、-Het、-S(=O)nRc、-C(=O)Ra、-C(=O)NRaRa、-C(=O)ORa、-NRaC(=O)Ra、または-OC(=O)Raであり；
R20は、H、-CN、Ra、-ORa、-NRaRa、-Het、-S(=O)nRc、-C(=O)Ra、-C(=O)NRaRa、-C(=O)ORa、-NRaC(=O)Ra、または-OC(=O)Raであり；
R20及びR21と、これらが結合しているNは組み合わさって、N、OまたはSから独立して選択される１または２個のヘテロ原子を有する３〜10員のN-結合飽和または不飽和の複素環を形成することもでき、ここで前記複素環はReで置換されており；
R1は、CH3、CH2CH3、CH2CN、CF3、(CH2)2OH、シクロプロピル、イソプロピル、CH2CCH、(CH2)2N(CH2)2、(CH2)2N(C=NH)NH2、-CH2-2-ピリジル、-CH2-3-ピリジル、-CH2-4-ピリジル、-(CH2)2-1-イミダゾリル、-(CH2)2-1-ピラゾリル、-(CH2)2-1-ピペリジル、-(CH2)m-(1-メチルピペリジン-4-イル)、-CH2-(1-メチルピペリジン-3-イル)、-(CH2)2-(モルフォリン-4-イル)であり；
R3は、以下の式(i)、(ii)、(iii)または(iv)：
【化１３】
2006512366.tif 000013
から選択され、ここで*は、(i)または(ii)または(iii)または(iv)が構造式(I)に結合している位置であり、Xは、CまたはNであり；及びZはOまたはSであり、ここでR10は、前記環の任意の位置にあり、R10及びR11はそれぞれの場合で独立して、H、Ra、ハロゲン、-CN、ニトロ、ORa、CF3、-NRaRa、-C(=O)ORa、-C(=O)Ra、-C(=O)NRaRa、-OC(=O)C1-4アルキル、-NRaC(=O)C1-4アルキルまたは-S(=O)nRcであり、ここでR11aは、Ra、-S(=O)2NRaRaまたは-S(=O)nRcであり、n＝1または2であり；
R4は、以下の式(a)〜(z)または(aa)若しくは(ab)：
【化１４】
2006512366.tif 000014
【化１５】
2006512366.tif 000015
から選択され、ここで*は、R4が前記環系に結合している位置であり、ここでR12、R13及びR14は、それぞれ独立して、H、Het、C1-6アルキル、-CN、-NRaRa、-ニトロ、-C(=O)Ra、-C(=O)NRaRa、-C(=O)NRaS(=O)2Ra、-C(=O)NRa-Het、-C(=O)NRaNRaRa、-C(=O)NRa(RbNRaRa)、-C(=O)NRa(RbORa)、-C(=O)NRa(RbS(=O)2Ra)、-C(=O)NRaRbHet、-C(=O)NRaORa、-C(=O)RbNRaRa、-C(=NORa)Ra、-C(=NCN)Ra、-C(=O)ORa、-C(=O)ORbNRaRa、-C(=O)Ra、-OC(=O)Ra、-C(=O)Ra-SRa、=S、-NRaC(=O)Ra、-NRaC(=O)ORa、-NRaS(=O)2Rb、-C(=NORa)Ra、-S(=O)2Ra、-S(=O)2NRaRa、-S(=O)2NRa(RbC(=O)NRaRa)、または-S(=O)2NRa(RbC(=O)ORa)により表される、請求項８に記載の化合物。
【請求項１３】
5-{6-アミノ-2-[(6-クロロキノリン-4-イル)メチル]-5-メチル-4-オキソ-4,5-ジヒドロ-2H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-3-イル}-1-メチル-1H-ピロール-3-カルボニトリル；
N-[2-[(6-クロロキノリン-4-イル)メチル]-3-(4-シアノ-1-メチル-1H-ピロール-2-イル)-5-メチル-4-オキソ-4,5-ジヒドロ-2H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-6-イル]-3-メチルブタンアミド；
N,N-[2-[(6-クロロキノリン-4-イル)メチル]-3-(4-シアノ-1-メチル-1H-ピロール-2-イル)-5-メチル-4-オキソ-4,5-ジヒドロ-2H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-6-イル]-3-メチルブタンアミド；
N'-[2-[(6-クロロキノリン-4-イル)メチル]-3-(4-シアノ-1-メチル-1H-ピロール-2-イル)-5-メチル-4-オキソ-4,5-ジヒドロ-2H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-6-イル]-N,N-ジメチルイミドホルムアミド；
5-{2-[(6-クロロキノリン-4-イル)メチル]-6-[(シクロプロピルメチル)(メチル)アミノ]-5-メチル-4-オキソ-4,5-ジヒドロ-2H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-3-イル}-1-メチル-1H-ピロール-3-カルボニトリル；
5-{2-[(6-クロロキノリン-4-イル)メチル]-6-[(シクロプロピルメチル)アミノ]-5-メチル-4-オキソ-4,5-ジヒドロ-2H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-3-イル}-1-メチル-1H-ピロール-3-カルボニトリル；
N-[2-[(6-クロロキノリン-4-イル)メチル]-3-(4-シアノ-1-メチル-1H-ピロール-2-イル)-5-メチル-4-オキソ-4,5-ジヒドロ-2H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-6-イル]プロパン-1-スルホンアミド；
エチル2-[(6-クロロキノリン-4-イル)メチル]-3-(4-シアノ-1-メチル-1H-ピロール-2-イル)-5-メチル-4-オキソ-4,5-ジヒドロ-2H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-6-イルカルバメート；
N-[2-[(6-クロロキノリン-4-イル)メチル]-3-(4-シアノ-1-メチル-1H-ピロール-2-イル)-5-メチル-4-オキソ-4,5-ジヒドロ-2H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-6-イル]-N'-エチルウレア；
5-[(4Z)-2-[(6-クロロキノリン-4-イル)メチル]-6-[(シクロプロピルメチル)アミノ]-5-メチル-4-(メチルイミノ)-4,5-ジヒドロ-2H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-3-イル]-1-メチル-1H-ピロール-3-カルボニトリル；
5-[(4Z,6Z)-2-[(6-クロロキノリン-4-イル)メチル]-7-(シクロプロピルメチル)-5-メチル-4,6-ビス(メチルイミノ)-4,5,6,7-テトラヒドロ-2H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-3-イル]-1-メチル-1H-ピロール-3-カルボニトリルから選択される式(II)の化合物。
【請求項１４】
構造式(III)：
【化１６】
2006512366.tif 000016
を有する化合物またはその医薬的に許容可能な塩｛式中、Xは、S、O、NR21であるか；またはXR20は水素であり；
WはS、O、またはNR20であり；
R2は、H、場合により置換されたアルキル、場合により置換されたアルキルシクロアルキル、場合により置換されたアルキルシクロアルキル、場合により置換されたアルケニル、場合により置換されたアルキニル、場合により置換されたシクロアルキル、場合により置換されたシクロアルケニル、場合により置換されたシクロアルキニル、場合により置換されたアリール、場合により置換されたアルコキシ、場合により置換されたアミノ、または場合により置換された複素環であり；
R3は、N、O、Sから独立して選択される０、１、２または３個のヘテロ原子を含む、単環式または二環式の、飽和または不飽和の環系であり、前記環は、=O、ハロゲン、-ORa、C1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、-CN、ニトロ、-S(=O)nRc、-O(CH2)mHet、-O(CH2)mC(=O)Het、-O(CH2)mC(=O)NRaRa、-O(CH2)mC(=O)ORa、-O(CH2)mNRaRa、-O(CH2)mORa、-S(CH2)mHet、-S(CH2)mC(=O)Het、-S(CH2)mC(=O)NRaRa、-S(CH2)mC(=O)ORa、-S(CH2)mNRaRa、-S(CH2)mORa、-NRaRa、-NHC(=O)Ra、N=NRa、アミノカルボニル、フェニル、ベンジルから選択される０、１、２若しくは３個の置換基で置換されているか；またはR3は、-Het、-Het-Het、R5、-R5-Het、-Het-R5、-Het-O-R5、-R5-R5、-R5-OR5によって表され；
R4は、単環式若しくは二環式の、飽和若しくは不飽和の環系、またはそのビシナル-縮合誘導体であり、これは５〜12、好ましくは５〜10個の環原子を含んでもよく、そのうちの０、１、２、３または４個は、N、OまたはSから独立して選択されるヘテロ原子であり、前記環系は、B(OH)2、ビシナル-OCH2CH2O-、ビシナル-OC1-2ハロアルキルO-、ビシナル-OCH2O-、ビシナル-CH2OCH2O-、=O、ハロゲン、-RbORa、-SRa、-ORa、C1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、-CN、-S(=O)nRc、-O(CH2)mHet、-O(CH2)mC(=O)Het、-O(CH2)mC(=O)NRaRa、-O(CH2)mC(=O)ORa、-O(CH2)mNRaRa、-O(CH2)mORa、-S(CH2)mHet、-S(CH2)mC(=O)Het、-S(CH2)mC(=O)NRaRa、-S(CH2)mC(=O)ORa、-S(CH2)mNRaRa、-S(CH2)mORa、-NRaRa、-NHC(=O)Ra、-NHC(=O)ORa、N=NRa、NO2、-C(=O)NRaRa、-C(=O)NRaORa、-C(=O)NRa(RbNRaRa)、-C(=O)NRa(RbORa)、-C(=O)NRa(RbS(=O)nRa)、-C(=O)NRa(RbHet)、-C(=O)ORa、-OC(=O)Ra、-C(=O)ORbNRaRa、-C(=O)Ra、-C(=O)RbNRaRa、-C(=NORa)Ra、-C(=NCN)Ra、-S(=O)2NRaRa、-NRaS(=O)2Ra、-S(=O)2NRa(RbC(=O)NRaRa)、-S(=O)2NRa(RbC(=O)ORa)、アミノカルボニル、フェニル、ベンジルから選択される０、１、２若しくは３個の置換基で置換されているか；またはR4は、-(CH2)nR5-Het、-(CH2)nRd、-Het、-Het-Het、R5、-R5-Het、-Het-R5、-Het-OR5、R5-R5、若しくは-R5-OR5により表されるか；またはR4は、C1-6アルキル、-NC1-6アルキル、若しくは-N(C1-6アルキル)2により表され、ここで前記C1-6アルキル、-NC1-6アルキル、-N(C1-6アルキル)2は、Ra、ORa、ハロゲンまたはフェニルから選択される０、１若しくは２個の置換基で置換されており、ここでR4は、-(CH2)zCH3、-(CH2)zCH2OH、-(CH2)zCO2Hでも、-(CH2)zCO2C1-6アルキルでもなく、ここでzは、１、２、３、４、５、または６であり；
R5は、それぞれの場合で独立して、ハロゲン、C1-6ハロアルキル、-OC1-6ハロアルキル、C1-6アルキル、-CN、ニトロ、-ORa、-S(=O)nRc、-O(CH2)mHet、-O(CH2)mC(=O)Het、-O(CH2)mC(=O)NRaRa、-O(CH2)mC(=O)ORa、-O(CH2)mNRaRa、-O(CH2)mORa、-S(CH2)mHet、-S(CH2)mC(=O)Het、-S(CH2)mC(=O)NRaRa、-S(CH2)mC(=O)ORa、-S(CH2)mNRaRa、-S(CH2)mORa、-RbORa、-SRa、-C(=O)NRaRa、-C(=O)NRaORa、-C(=O)NRaRbNRaRa、-C(=O)NRaRbORa、-C(=O)NRaRbS(=O)nRa、-C(=O)NRaRbHet、-C(=O)ORa、-OC(=O)Ra、-C(=O)ORbNRaRa、-C(=O)Ra、-C(=O)RbNRaRa、-C(=NORa)Ra、-C(=NCN)Ra、-S(=O)2NRaRa、-NRaS(=O)2Ra、-S(=O)2NRaRbC(=O)NRaRa、または-S(=O)2NRaRbC(=O)ORaから選択される０、１、２または３個の基で置換されたフェニルであり；
R20は、それぞれの場合で独立して、H、-CN、場合により置換されたアルキル、場合により置換されたアルケニル、場合により置換されたアルキニル、場合により置換されたシクロアルキル、場合により置換されたシクロアルケニル、場合により置換されたシクロアルキニル、場合により置換されたアリール、場合により置換されたアルコキシ、場合により置換されたアミノ、場合により置換された複素環、-S(=O)nRc、-C(=O)Ra、-C(=O)NRaRa、-C(=O)ORa、-NRaC(=O)Ra、または-OC(=O)Raであり；
R21は、それぞれの場合で独立して、H、-CN、場合により置換されたアルキル、場合により置換されたアルケニル、場合により置換されたアルキニル、場合により置換されたシクロアルキル、場合により置換されたシクロアルケニル、場合により置換されたシクロアルキニル、場合により置換されたアリール、場合により置換されたアルコキシ、場合により置換されたアミノ、場合により置換された複素環、-S(=O)nRc、-C(=O)Ra、-C(=O)NRaRa、-C(=O)ORa、-NRaC(=O)Ra、または-OC(=O)Raであるか；あるいは
R20及びR21と、これらが結合しているNは組み合わさって、N、OまたはSから独立して選択される１または２個のヘテロ原子を有する３〜10員のN-結合飽和または不飽和の複素環を形成することもでき、ここで前記複素環はReで置換されており；
Raは、それぞれの場合で独立して、H、C1-6アルキル、-C(=O)C1-4アルキル、C1-4ハロアルキル、フェニル、ベンジル、またはN、O若しくはSから独立して選択される１、２、３若しくは４個のヘテロ原子を含有する、５若しくは６員環の飽和若しくは不飽和の複素環であり；
Rbは、それぞれの場合で独立して、C1-6アルキル、-C(=O)C1-4アルキル、C1-4ハロアルキル、フェニル、ベンジル、またはN、O若しくはSから独立して選択される１、２、３若しくは４個のヘテロ原子を含有する、５若しくは６員環の飽和若しくは不飽和の複素環であり；
Rcは、C1-6アルキル、C1-4ハロアルキル、フェニルまたはベンジルであり；
Rdは、-CN、ハロゲン、ニトロ、C1-6アルキル、C1-4ハロアルキル、-OH、-ORc、-NRaRa、-S(=O)nRc、-C(=O)NRaRa、-C(=O)ORa、-NRaC(=O)Ra、-OC(=O)Ra、B(OH)2、ビシニル-OCH2CH2O-、ビシニル-OC1-2ハロアルキルO-、ビシニル-OCH2O-、ビシニル-CH2OCH2O-、フェニル、ベンジル及び、N、O若しくはSから独立して選択される１、２、３または４個のヘテロ原子を含有する5-若しくは6-員環の飽和若しくは不飽和複素環により置換されたフェニルであり；
Reは、それぞれの場合で独立して、H、C1-6アルキル、-C(=O)C1-4アルキル、C1-4ハロアルキル、フェニル、ベンジル、またはN、O若しくはSから独立して選択される１、２、３若しくは４個のヘテロ原子を含有する５若しくは６員環の飽和若しくは不飽和の複素環であり；
mは、１、２または３であり；
nは、０、１または２であり；
「場合により置換された」なる用語を使用するとき、これは、シクロプロピル、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、アミノ、カルボキシ、カルボキサミド、アミジノ、カルバモイル、メルカプト、スルファモイル、C1-4アルキル、C2-4アルケニル、C2-4アルキニル、C1-4アルコキシ、C1-4アルカノイル、C1-4アルカノイルオキシ、NH(C1-4アルキル)、N(C1-4アルキル)2、C1-4アルカノイルアミノ、(C1-4アルカノイル)2アミノ、N-(C1-4アルキル)カルバモイル、N,N-(C1-4アルキル)2カルバモイル、(C1-4)S、(C1-4アルキル)S(O)、(C1-4アルキル)S(O)2、(C1-4)アルコキシカルボニル、N-(C1-4アルキル)スルファモイル、N,N-(C1-4アルキル)スルファモイル、C1-4アルキルスルホニルアミノ、及び複素環から選択される少なくとも一個の置換基を指す｝。
【請求項１５】
式中、R2は-(CH2)1-3シクロアルキルまたは-C1-12アルキルであり、ここで-(CH2)1-3シクロアルキルまたは-C1-12アルキルは、Het、S(=O)nRc、ハロゲン、-CN、-ORa、-NRaRa、-C(=O)ORa、-C(=O)Ra、-C(=O)NRaRa、-OC(=O)C1-4アルキルまたは-NRaC(=O)C1-4アルキルから選択された０、１、２または３個の置換基で場合により置換され、nは０、１または２である、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
式中、R3は、以下の式(i)、(ii)、(iii)または(iv)：
【化１７】
2006512366.tif 000017
から選択され、ここで*は、(i)または(ii)または(iii)または(iv)が構造式（Ｉ）に結合している位置であり、Xは、CまたはNであり；及びZはOまたはSであり、ここでR10は、前記環の任意の位置にあり、R10及びR11は、それぞれの場合で独立して、H、Ra、ハロゲン、-CN、ニトロ、ORa、CF3、-NRaRa、-C(=O)ORa、-C(=O)Ra、-C(=O)NRaRa、-OC(=O)C1-4アルキル、-NRaC(=O)C1-4アルキルまたは-S(=O)nRcであり；ここでR11aはRa、-S(=O)2NRaRaまたは-S(=O)nRcであり、n＝１または２である、請求項１４に記載の化合物。.
【請求項１７】
式中、R4は、以下の式(a)〜(z)または(aa)若しくは(ab)：
【化１８】
2006512366.tif 000018
【化１９】
2006512366.tif 000019
から選択され、ここで*は、R4が前記環系に結合している位置であり、ここでR12、R13及びR14は、それぞれ独立して、H、Het、C1-6アルキル、-CN、-NRaRa、-ニトロ、-C(=O)Ra、-C(=O)NRaRa、-C(=O)NRaS(=O)2Ra、-C(=O)NRa-Het、-C(=O)NRaNRaRa、-C(=O)NRa(RbNRaRa)、-C(=O)NRa(RbORa)、-C(=O)NRa(RbS(=O)2Ra)、-C(=O)NRaRbHet、-C(=O)NRaORa、-C(=O)RbNRaRa、-C(=NORa)Ra、-C(=NCN)Ra、-C(=O)ORa、-C(=O)ORbNRaRa、-C(=O)Ra、-OC(=O)Ra、-C(=O)Ra-SRa、=S、-NRaC(=O)Ra、-NRaC(=O)ORa、-NRaS(=O)2Rb、-C(=NORa)Ra、-S(=O)2Ra、-S(=O)2NRaRa、-S(=O)2NRa(RbC(=O)NRaRa)、または-S(=O)2NRa(RbC(=O)ORa)により表される、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１８】
式中、Xは、S、O、若しくはNR21であるか；またはXR20は水素であり、
Wは、S、O、またはNR20であり；
R20は、H、-CN、Ra、-ORa、-NRaRa、-Het、-S(=O)nRc、-C(=O)Ra、-C(=O)NRaRa、-C(=O)ORa、-NRaC(=O)Ra、または-OC(=O)Raであり；
R20は、H、-CN、Ra、-ORa、-NRaRa、-Het、-S(=O)nRc、-C(=O)Ra、-C(=O)NRaRa、-C(=O)ORa、-NRaC(=O)Ra、または-OC(=O)Raであり；
R20及びR21と、これらが結合しているNは組み合わさって、N、OまたはSから独立して選択される１または２個のヘテロ原子を有する３〜10員のN-結合飽和または不飽和の複素環を形成することもでき、ここで前記複素環はReで置換されており；
R1は、CH3、CH2CH3、CH2CN、CF3、(CH2)2OH、シクロプロピル、イソプロピル、CH2CCH、(CH2)2N(CH2)2、(CH2)2N(C=NH)NH2、-CH2-2-ピリジル、-CH2-3-ピリジル、-CH2-4-ピリジル、-(CH2)2-1-イミダゾリル、-(CH2)2-1-ピラゾリル、-(CH2)2-1-ピペリジル、-(CH2)m-(1-メチルピペリジン-4-イル)、-CH2-(1-メチルピペリジン-3-イル)、-(CH2)2-(モルフォリン-4-イル)であり、
R2は、-CH2CH2CH3、-CH2-シクロプロピル、-CH2CH(CH3)2、-CH2CH2CH2F、-CH2-シクロブチル、-CH2C(CH3)3、-CH2CH2CH(CH3)2、-CH2CF3、-CH2-メチルフェニル、-CH2-フェノール、-CH2-(3,5-ジメチルイソキサゾール-4-イル)、-CH2-S-フェニル、-CH2-フェニルカルボキシル、または-CH2SCF3であり；
R3は、以下の式(i)、(ii)、(iii)または(iv)：
【化２０】
2006512366.tif 000020
から選択され、ここで*は、(i)または(ii)または(iii)または(iv)が構造式（I）に結合している位置であり、Xは、CまたはNであり；及びZは、OまたはSであり、ここでR10は、前記環の上の任意の位置にあり、R10及びR11はそれぞれの場合で独立して、H、Ra、ハロゲン、-CN、ニトロ、ORa、CF3、-NRaRa、-C(=O)ORa、-C(=O)Ra、-C(=O)NRaRa、-OC(=O)C1-4アルキル、-NRaC(=O)C1-4アルキルまたは-S(=O)nRcであり；ここでR11aは、Ra、-S(=O)2NRaRaまたは-S(=O)nRcであり、n＝１または２であり、
R4は、以下の式(a)〜(z)または(aa)若しくは(ab)：
【化２１】
2006512366.tif 000021
【化２２】
2006512366.tif 000022
【化２３】
2006512366.tif 000023
から選択され、ここで*は、R4が前記環系に結合している位置であり、ここでR12、R13及びR14は、それぞれ独立して、H、Het、C1-6アルキル、-CN、-NRaRa、-ニトロ、-C(=O)Ra、-C(=O)NRaRa、-C(=O)NRaS(=O)2Ra、-C(=O)NRa-Het、-C(=O)NRaNRaRa、-C(=O)NRa(RbNRaRa)、-C(=O)NRa(RbORa)、-C(=O)NRa(RbS(=O)2Ra)、-C(=O)NRaRbHet、-C(=O)NRaORa、-C(=O)RbNRaRa、-C(=NORa)Ra、-C(=NCN)Ra、-C(=O)ORa、-C(=O)ORbNRaRa、-C(=O)Ra、-OC(=O)Ra、-C(=O)Ra-SRa、=S、-NRaC(=O)Ra、-NRaC(=O)ORa、-NRaS(=O)2Rb、-C(=NORa)Ra、-S(=O)2Ra、-S(=O)2NRaRa、-S(=O)2NRa(RbC(=O)NRaRa)、または-S(=O)2NRa(RbC(=O)ORa)により表される、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１９】
4-アミノ-7-イソブチル-2-(1-ナフチルメチル)-3-ピリジン-4-イル-2,7-ジヒドロ-6H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-6-オン；
7-イソブチル-4-(メチルアミノ)-2-(1-ナフチルメチル)-3-ピリジン-4-イル-2,7-ジヒドロ-6H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-6-オン；
4-(ジメチルアミノ)-7-イソブチル-2-(1-ナフチルメチル)-3-ピリジン-4-イル-2,7-ジヒドロ-6H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-6-オン；
7-イソブチル-4-(4-メチルピペラジン-1-イル)-2-(1-ナフチルメチル)-3-ピリジン-4-イル-2,7-ジヒドロ-6H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-6-オン；
4-アミノ-2-[(6-クロロキノリン-4-イル)メチル]-7-イソブチル-3-(1-メチル-1H-ピロール-2-イル)-2,7-ジヒドロ-6H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-6-オン；
5-{4-アミノ-2-[(6-クロロキノリン-4-イル)メチル]-7-イソブチル-6-オキソ-6,7-ジヒドロ-2H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-3-イル}-1-メチル-1H-ピロール-3-カルボニトリル；
5-[2-[(6-クロロキノリン-4-イル)メチル]-7-イソブチル-4-(メチルアミノ)-6-オキソ-6,7-ジヒドロ-2H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-3-イル]-1-メチル-1H-ピロール-3-カルボニトリル；
5-[2-[(6-クロロキノリン-4-イル)メチル]-4-(ジメチルアミノ)-7-イソブチル-6-オキソ-6,7-ジヒドロ-2H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-3-イル]-1-メチル-1H-ピロール-3-カルボニトリル；
5-[2-[(6-クロロキノリン-4-イル)メチル]-7-イソブチル-6-オキソ-4-(プロピルアミノ)-6,7-ジヒドロ-2H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-3-イル]-1-メチル-1H-ピロール-3-カルボニトリル；
5-{2-[(6-クロロキノリン-4-イル)メチル]-4-[(2-ヒドロキシエチル)アミノ]-7-イソブチル-6-オキソ-6,7-ジヒドロ-2H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-3-イル}-1-メチル-1H-ピロール-3-カルボニトリル；
5-[2-[(6-クロロキノリン-4-イル)メチル]-4-(ヒドロキシアミノ)-7-イソブチル-6-オキソ-6,7-ジヒドロ-2H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-3-イル]-1-メチル-1H-ピロール-3-カルボニトリル；
5-[2-[(6-クロロキノリン-4-イル)メチル]-4-(シクロプロピルアミノ)-7-イソブチル-6-オキソ-6,7-ジヒドロ-2H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-3-イル]-1-メチル-1H-ピロール-3-カルボニトリル；
5-{2-[(6-クロロキノリン-4-イル)メチル]-4-ヒドラジノ-7-イソブチル-6-オキソ-6,7-ジヒドロ-2H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-3-イル}-1-メチル-1H-ピロール-3-カルボニトリル；
5-[2-[(6-クロロキノリン-4-イル)メチル]-4-(2,2-ジメチルヒドラジノ)-7-イソブチル-6-オキソ-6,7-ジヒドロ-2H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-3-イル]-1-メチル-1H-ピロール-3-カルボニトリル；
N-[2-[(6-クロロキノリン-4-イル)メチル]-3-(4-シアノ-1-メチル-1H-ピロール-2-イル)-7-イソブチル-6-オキソ-6,7-ジヒドロ-2H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-4-イル]アセトアミド；
5-[2-[(6-クロロキノリン-4-イル)メチル]-7-(シクロプロピルメチル)-4-(メチルチオ)-6-オキソ-6,7-ジヒドロ-2H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-3-イル]-1-メチル-1H-ピロール-3-カルボニトリル；
5-{2-[(6-クロロキノリン-4-イル)メチル]-7-(シクロプロピルメチル)-4-[(2-ヒドロキシブチル)アミノ]-6-オキソ-6,7-ジヒドロ-2H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-3-イル}-1-メチル-1H-ピロール-3-カルボニトリル；
5-(2-[(6-クロロキノリン-4-イル)メチル]-7-(シクロプロピルメチル)-4-{[(2R)-2-ヒドロキシプロピル]アミノ}-6-オキソ-6,7-ジヒドロ-2H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-3-イル)-1-メチル-1H-ピロール-3-カルボニトリル；
5-[2-[(6-クロロキノリン-4-イル)メチル]-7-(シクロプロピルメチル)-4-メトキシ-6-オキソ-6,7-ジヒドロ-2H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-3-イル]-1-メチル-1H-ピロール-3-カルボニトリル；
5-[2-[(6-クロロキノリン-4-イル)メチル]-7-(シクロプロピルメチル)-6-オキソ-4-(1H-ピロール-1-イル)-6,7-ジヒドロ-2H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-3-イル]-1-メチル-1H-ピロール-3-カルボニトリル；
5-[(6Z)-2-[(6-クロロキノリン-4-イル)メチル]-7-(シクロプロピルメチル)-4-(メチルアミノ)-6-(メチルイミノ)-6,7-ジヒドロ-2H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-3-イル]-1-メチル-1H-ピロール-3-カルボニトリル；
5-[4-アミノ-2-[(6-クロロキノリン-4-イル)メチル]-7-(シクロプロピルメチル)-6-オキソ-6,7-ジヒドロ-2H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-3-イル]-1-メチル-1H-ピロール-3-カルボニトリルから選択される構造式(III)の化合物。
【請求項２０】
構造式(IV)の化合物：
【化２４】
2006512366.tif 000024
またはその医薬的に許容可能な塩｛Xは、S、O、NR21であるか；またはXR20は、水素であり；
Wは、S、O、またはNR21であり；
R3は、N、OまたはSから独立して選択される０、１、２または３個のヘテロ原子を含有する、単環式または二環式の、飽和または不飽和の環系であり、前記環は、=O、ハロゲン、-ORa、C1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、-CN、ニトロ、-S(=O)nRc、-O(CH2)mHet、-O(CH2)mC(=O)Het、-O(CH2)mC(=O)NRaRa、-O(CH2)mC(=O)ORa、-O(CH2)mNRaRa、-O(CH2)mORa、-S(CH2)mHet、-S(CH2)mC(=O)Het、-S(CH2)mC(=O)NRaRa、-S(CH2)mC(=O)ORa、-S(CH2)mNRaRa、-S(CH2)mORa、-NRaRa、-NHC(=O)Ra、N=NRa、アミノカルボニル、フェニル、ベンジルから選択される０、１、２若しくは３個の置換基により置換されているか；またはR3は、-Het、-Het-Het、R5、-R5-Het、-Het-R5、-Het-O-R5、-R5-R5、-R5-OR5により表される；
R4は、単環式若しくは二環式の、飽和若しくは不飽和の環系またはそのビシナル-縮合誘導体であり、これは５〜12、好ましくは５〜10個の環原子を含んでいてもよく、そのうちの０、１、２、３または４個はN、OまたはSから独立して選択されるヘテロ原子であり、前記環系は、B(OH)2、ビシナル-OCH2CH2O-、ビシナル-OC1-2ハロアルキルO-、ビシナル-OCH2O-、ビシナル-CH2OCH2O-、=O、ハロゲン、-RbORa、-SRa、-ORa、C1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、-CN、-S(=O)nRc、-O(CH2)mHet、-O(CH2)mC(=O)Het、-O(CH2)mC(=O)NRaRa、-O(CH2)mC(=O)ORa、-O(CH2)mNRaRa、-O(CH2)mORa、-S(CH2)mHet、-S(CH2)mC(=O)Het、-S(CH2)mC(=O)NRaRa、-S(CH2)mC(=O)ORa、-S(CH2)mNRaRa、-S(CH2)mORa、-NRaRa、-NHC(=O)Ra、-NHC(=O)ORa、N=NRa、NO2、-C(=O)NRaRa、-C(=O)NRaORa、-C(=O)NRa(RbNRaRa)、-C(=O)NRa(RbORa)、-C(=O)NRa(RbS(=O)nRa)、-C(=O)NRa(RbHet)、-C(=O)ORa、-OC(=O)Ra、-C(=O)ORbNRaRa、-C(=O)Ra、-C(=O)RbNRaRa、-C(=NORa)Ra、-C(=NCN)Ra、-S(=O)2NRaRa、-NRaS(=O)2Ra、-S(=O)2NRa(RbC(=O)NRaRa)、-S(=O)2NRa(RbC(=O)ORa)、アミノカルボニル、フェニル、ベンジルから選択される０、１、２若しくは３個の置換基により置換されているか；またはR4は、-(CH2)nR5-Het、-(CH2)nRd、-Het、-Het-Het、R5、-R5-Het、-Het-R5、-Het-OR5、R5-R5、若しくは-R5-OR5により表されるか；またはR4は、C1-6alky、-NC1-6アルキル、若しくは-N(C1-6アルキル)2により表され、ここで前記C1-6アルキル、-NC1-6アルキル、-N(C1-6アルキル)2は、Ra、ORa、ハロゲン若しくはフェニルから選択される０、１または２個の置換基により置換され、ここでR4は、-(CH2)zCH3、-(CH2)zCH2OH、-(CH2)zCO2Hでも、-(CH2)zCO2C1-6アルキルでもなく、ここでzは、１、２、３、４、５、または６である；
R5は、それぞれの場合で独立してハロゲン、C1-6ハロアルキル、-OC1-6ハロアルキル、C1-6アルキル、-CN、ニトロ、-ORa、-S(=O)nRc、-O(CH2)mHet、-O(CH2)mC(=O)Het、-O(CH2)mC(=O)NRaRa、-O(CH2)mC(=O)ORa、-O(CH2)mNRaRa、-O(CH2)mORa、-S(CH2)mHet、-S(CH2)mC(=O)Het、-S(CH2)mC(=O)NRaRa、-S(CH2)mC(=O)ORa、-S(CH2)mNRaRa、-S(CH2)mORa、-RbORa、-SRa、-C(=O)NRaRa、-C(=O)NRaORa、-C(=O)NRaRbNRaRa、-C(=O)NRaRbORa、-C(=O)NRaRbS(=O)nRa、-C(=O)NRaRbHet、-C(=O)ORa、-OC(=O)Ra、-C(=O)ORbNRaRa、-C(=O)Ra、-C(=O)RbNRaRa、-C(=NORa)Ra、-C(=NCN)Ra、-S(=O)2NRaRa、-NRaS(=O)2Ra、-S(=O)2NRaRbC(=O)NRaRaまたは-S(=O)2NRaRbC(=O)ORaから選択される０、１、２または３個の基で置換されたフェニルであり；
R20は、それぞれの場合で独立して、H、-CN、-S(=O)nRc、-C(=O)Ra、-C(=O)NRaRa、-C(=O)ORa、-NRaC(=O)Ra、または-OC(=O)Ra、場合により置換されたアルキル、場合により置換されたアルケニル、場合により置換されたアルキニル、場合により置換されたシクロアルキル、場合により置換されたシクロアルケニル、場合により置換されたシクロアルキニル、場合により置換されたアリール、場合により置換されたアルコキシ、場合により置換されたアミノ、場合により置換された複素環であり、ここでそのような置換基は、シクロプロピル、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、アミノ、カルボキシ、カルボキサミド、アミジノ、カルバモイル、メルカプト、スルファモイル、C1-4アルキル、C2-4アルケニル、C2-4アルキニル、C1-4アルコキシ、C1-4アルカノイル、C1-4アルカノイルオキシ、NH(C1-4アルキル)、N(C1-4アルキル)2、C1-4アルカノイルアミノ、(C1-4アルカノイル)2アミノ、N-(C1-4アルキル)カルバモイル、N,N-(C1-4アルキル)2カルバモイル、(C1-4)S、(C1-4アルキル)S(O)、(C1-4アルキル)S(O)2、(C1-4)アルコキシカルボニル、N-(C1-4アルキル)スルファモイル、N,N-(C1-4アルキル)スルファモイル、C1-4アルキルスルホニルアミノ、及び複素環から選択され；
R21は、それぞれの場合で独立して、H、-CN、-S(=O)nRc、-C(=O)Ra、-C(=O)NRaRa、-C(=O)ORa、-NRaC(=O)Ra、または-OC(=O)Ra；場合により置換されたアルキル、場合により置換されたアルケニル、場合により置換されたアルキニル、場合により置換されたシクロアルキル、場合により置換されたシクロアルケニル、場合により置換されたシクロアルキニル、場合により置換されたアリール、場合により置換されたアルコキシ、場合により置換されたアミノ、場合により置換された複素環であり、ここでそのような置換基は、シクロプロピル、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、アミノ、カルボキシ、カルボキサミド、アミジノ、カルバモイル、メルカプト、スルファモイル、C1-4アルキル、C2-4アルケニル、C2-4アルキニル、C1-4アルコキシ、C1-4アルカノイル、C1-4アルカノイルオキシ、NH(C1-4アルキル)、N(C1-4アルキル)2、C1-4アルカノイルアミノ、(C1-4アルカノイル)2アミノ、N-(C1-4アルキル)カルバモイル、N,N-(C1-4アルキル)2カルバモイル、(C1-4)S、(C1-4アルキル)S(O)、(C1-4アルキル)S(O)2、(C1-4)アルコキシカルボニル、N-(C1-4アルキル)スルファモイル、N,N-(C1-4アルキル)スルファモイル、C1-4アルキルスルホニルアミノ、及び複素環から選択され；
R20及びR21と、これらが結合しているＮは組み合わさって、Ｎ、ＯまたはＳから独立して選択される１または２個のヘテロ原子を有する３〜10員のN-結合飽和または不飽和の複素環を形成することもでき、ここで前記複素環は、Reで置換されており；
Raは、それぞれの場合で独立して、H、C1-6アルキル、-C(=O)C1-4アルキル、C1-4ハロアルキル、フェニル、ベンジル、またはN、O若しくはSから独立して選択される１、２、３若しくは４個のヘテロ原子を含有する、５若しくは６員環の飽和若しくは不飽和の複素環であり；
Rbは、それぞれの場合で独立して、C1-6アルキル、-C(=O)C1-4アルキル、C1-4ハロアルキル、フェニル、ベンジル、またはN、O若しくはSから独立して選択される１、２、３若しくは４個のヘテロ原子を含有する、５若しくは６員環の飽和若しくは不飽和の複素環であり；
Rcは、C1-6アルキル、C1-4ハロアルキル、フェニルまたはベンジルであり；
Rdは、-CN、ハロゲン、ニトロ、C1-6アルキル、C1-4ハロアルキル、-OH、-ORc、-NRaRa、-S(=O)nRc、-C(=O)NRaRa、-C(=O)ORa、-NRaC(=O)Ra、-OC(=O)Ra、B(OH)2、ビシニル-OCH2CH2O-、ビシニル-OC1-2ハロアルキルO-、ビシニル-OCH2O-、ビシニル-CH2OCH2O-、フェニル、ベンジル及び、N、O若しくはSから独立して選択される１、２、３または４個のヘテロ原子を含有する、5-若しくは6-員環の飽和若しくは不飽和の複素環により置換されたフェニルであり；
Reは、それぞれの場合で独立して、H、C1-6アルキル、-C(=O)C1-4アルキル、C1-4ハロアルキル、フェニル、ベンジル、またはN、O若しくはSから独立して選択される１、２、３若しくは４個のヘテロ原子を含有する、５若しくは６員環の飽和若しくは不飽和の複素環であり；
mは、１、２または３であり；
nは、０、１または２であり；
「場合により置換された」なる用語を使用するとき、これは、シクロプロピル、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、アミノ、カルボキシ、カルボキサミド、アミジノ、カルバモイル、メルカプト、スルファモイル、C1-4アルキル、C2-4アルケニル、C2-4アルキニル、C1-4アルコキシ、C1-4アルカノイル、C1-4アルカノイルオキシ、NH(C1-4アルキル)、N(C1-4アルキル)2、C1-4アルカノイルアミノ、(C1-4アルカノイル)2アミノ、N-(C1-4アルキル)カルバモイル、N,N-(C1-4アルキル)2カルバモイル、(C1-4)S、(C1-4アルキル)S(O)、(C1-4アルキル)S(O)2、(C1-4)アルコキシカルボニル、N-(C1-4アルキル)スルファモイル、N,N-(C1-4アルキル)スルファモイル、C1-4アルキルスルホニルアミノ、及び複素環から選択される少なくとも１個の置換基を指す｝。
【請求項２１】
式中、R3は、以下の式(i)、(ii)、(iii)または(iv)：
【化２５】
2006512366.tif 000025
から選択され、ここで*は、(i)または(ii)または(iii)または(iv)が構造式（I）に結合している位置であり、Xは、CまたはNであり；及びZは、OまたはSであり、ここでR10は、前記環の上の任意の位置にあり、R11は、それぞれの場合で独立して、H、Ra、ハロゲン、-CN、ニトロ、ORa、CF3、-NRaRa、-C(=O)ORa、-C(=O)Ra、-C(=O)NRaRa、-OC(=O)C1-4アルキル、-NRaC(=O)C1-4アルキルまたは-S(=O)nRcであり；ここでR11aは、Ra、-S(=O)2NRaRaまたは-S(=O)nRcであり、n＝１または２である、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２２】
式中、R4は、以下の式(a)〜(z)または(aa)若しくは(ab)：
【化２６】
2006512366.tif 000026
【化２７】
2006512366.tif 000027
から選択され、ここで*は、R4が前記環系に結合している位置であり、ここでR12、R13及びR14は、それぞれ独立して、H、Het、C1-6アルキル、-CN、-NRaRa、-ニトロ、-C(=O)Ra、-C(=O)NRaRa、-C(=O)NRaS(=O)2Ra、-C(=O)NRa-Het、-C(=O)NRaNRaRa、-C(=O)NRa(RbNRaRa)、-C(=O)NRa(RbORa)、-C(=O)NRa(RbS(=O)2Ra)、-C(=O)NRaRbHet、-C(=O)NRaORa、-C(=O)RbNRaRa、-C(=NORa)Ra、-C(=NCN)Ra、-C(=O)ORa、-C(=O)ORbNRaRa、-C(=O)Ra、-OC(=O)Ra、-C(=O)Ra-SRa、=S、-NRaC(=O)Ra、-NRaC(=O)ORa、-NRaS(=O)2Rb、-C(=NORa)Ra、-S(=O)2Ra、-S(=O)2NRaRa、-S(=O)2NRa(RbC(=O)NRaRa)、または-S(=O)2NRa(RbC(=O)ORa)により表される、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２３】
式中、Xは、S、O、若しくはNR21であるか；またはX-R20は水素であり；
Wは、S、O、またはNR21であり；
R1は、CH3、CH2CH3、CH2CN、CF3、(CH2)2OH、シクロプロピル、イソプロピル、CH2CCH、(CH2)2N(CH2)2、(CH2)2N(C=NH)NH2、-CH2-2-ピリジル、-CH2-3-ピリジル、-CH2-4-ピリジル、-(CH2)2-1-イミダゾリル、-(CH2)2-1-ピラゾリル、-(CH2)2-1-ピペリジル、-(CH2)m-(1-メチルピペリジン-4-イル)、-CH2-(1-メチルピペリジン-3-イル)、-(CH2)2-(モルフォリン-4-イル)であり、
R2は、-CH2CH2CH3、-CH2-シクロプロピル、-CH2CH(CH3)2、-CH2CH2CH2F、-CH2-シクロブチル、-CH2C(CH3)3、-CH2CH2CH(CH3)2、-CH2CF3、-CH2-メチルフェニル、-CH2-フェノール、-CH2-(3,5-ジメチルイソキサゾール-4-イル)、-CH2-S-フェニル、-CH2-フェニルカルボキシル、または-CH2SCF3であり；
R3は、以下の式(i)、(ii)、(iii)または(iv)：
【化２８】
2006512366.tif 000028
から選択され、ここで*は、(i)または(ii)または(iii)または(iv)が構造式（I）に結合している位置であり、及びXは、CまたはNであり；及びZは、OまたはSであり、ここでR10は、前記環の上の任意の位置にあり、R10及びR11は、それぞれの場合で独立して、H、Ra、ハロゲン、-CN、ニトロ、ORa、CF3、-NRaRa、-C(=O)ORa、-C(=O)Ra、-C(=O)NRaRa、-OC(=O)C1-4アルキル、-NRaC(=O)C1-4アルキルまたは-S(=O)nRcであり；ここでR11aは、Ra、-S(=O)2NRaRaまたは-S(=O)nRcであり、n＝１または２であり、
R4は、以下の式(a)〜(z)または(aa)若しくは(ab)：
【化２９】
2006512366.tif 000029
【化３０】
2006512366.tif 000030
から選択され、ここで*は、R4が前記環に結合している位置であり、ここでR12、R13及びR14は、それぞれ独立して、H、Het、C1-6アルキル、-CN、-NRaRa、-ニトロ、-C(=O)Ra、-C(=O)NRaRa、-C(=O)NRaS(=O)2Ra、-C(=O)NRa-Het、-C(=O)NRaNRaRa、-C(=O)NRa(RbNRaRa)、-C(=O)NRa(RbORa)、-C(=O)NRa(RbS(=O)2Ra)、-C(=O)NRaRbHet、-C(=O)NRaORa、-C(=O)RbNRaRa、-C(=NORa)Ra、-C(=NCN)Ra、-C(=O)ORa、-C(=O)ORbNRaRa、-C(=O)Ra、-OC(=O)Ra、-C(=O)Ra-SRa、=S、-NRaC(=O)Ra、-NRaC(=O)ORa、-NRaS(=O)2Rb、-C(=NORa)Ra、-S(=O)2Ra、-S(=O)2NRaRa、-S(=O)2NRa(RbC(=O)NRaRa)、または-S(=O)2NRa(RbC(=O)ORa).により表され、
R20は、H、-CN、Ra、-ORa、-NRaRa、-Het、-S(=O)nRc、-C(=O)Ra、-C(=O)NRaRa、-C(=O)ORa、-NRaC(=O)Ra、または-OC(=O)Raであり；
R20は、H、-CN、Ra、-ORa、-NRaRa、-Het、-S(=O)nRc、-C(=O)Ra、-C(=O)NRaRa、-C(=O)ORa、-NRaC(=O)Raまたは-OC(=O)Raであり；
R20及びR21と、これらが結合しているNは組み合わさって、N、O若しくはSから独立して選択される１または２個のヘテロ原子を有する３〜10員のN-結合飽和または不飽和の複素環を形成することもでき、ここで前記複素環はReで置換されており；
Reは、それぞれの場合で独立して、H、C1-6アルキル、-C(=O)C1-4アルキル、C1-4ハロアルキル、フェニル、ベンジル、またはN、O若しくはSから独立して選択される１、２、３若しくは４個のヘテロ原子を含有する、５若しくは６員環の飽和若しくは不飽和の複素環である、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２４】
5-[2-[(6-クロロキノリン-4-イル)メチル]-6-[(シクロプロピルメチル)アミノ]-4-(メチルアミノ)-2H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-3-イル]-1-メチル-1H-ピロール-3-カルボニトリル；
N-{3-(4-アセチル-1-メチル-1H-ピロール-2-イル)-2-[(6-クロロキノリン-4-イル)メチル]-4-メトキシ-2H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-6-イル}-2-シクロプロピルアセトアミドから選択される、式(IV)の化合物。
【請求項２５】
薬剤として使用するための、請求項１〜２４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２６】
ヘリコバクター・ピロリ(H.pylori)感染症に関連する疾患の処置または予防の処置のための薬剤の製造における、請求項１〜２４のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項２７】
ヘリコバクター・ピロリに関連する感染症の処置の必要な宿主に、請求項１〜２４のいずれか１項に記載の化合物の治療的有効量を投与することを含む、ヘリコバクター・ピロリに関連する感染症の処置方法。
【請求項２８】
ヘリコバクター・ピロリに関連する感染症の予防的処置の必要な宿主に、請求項１〜２４のいずれか１項に記載の化合物の治療的有効量を投与することを含む、ヘリコバクター・ピロリに付随する感染症の予防的処置方法。
【請求項２９】
請求項１〜２４のいずれか１項に記載の化合物または請求項１〜２４のいずれか１項に記載の医薬的に許容可能な塩の治療的有効量を投与することを含む、ヘリコバクター・ピロリ感染症の処置または予防法。
【請求項３０】
少なくとも一種の医薬的に許容可能なキャリヤ、希釈剤または賦形剤と一緒に、請求項１〜２４のいずれか１項に記載の化合物を含む医薬組成物。