【手続補正書】
【提出日】平成18年4月3日(2006.4.3)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
一般式（Ｉ）
【化１】
2002512243.tif 000001
の化合物又はその異性体（Ｉａ）
【化２】
2002512243.tif 000002
［式中、
Ｒ1はフェニル、フリル、チエニル、トリアゾリル、ピリジル、炭素数が３〜６のシクロアルキルを示すか、又は式
【化３】
2002512243.tif 000003
の基を示し、
ここで、上記の環系は場合によりハロゲン、トリフルオロメチル、ニトロ、シアノ、トリフルオロメトキシ、カルボキシル、ヒドロキシル、それ自身が炭素数が６〜１０のアリールもしくはハロゲンにより置換されていることができる（Ｃ1−Ｃ6）−アルコキシ、（Ｃ1−Ｃ6）−アルコキシカルボニル及び（Ｃ1−Ｃ6）−アルキルより成る群から選ばれる同一もしくは異なる置換基により一−もしくは多置換されていることができ、
ならびに／あるいは上記の環系は場合により式−Ｓ−Ｒ6、ＮＲ7Ｒ8、ＣＯ−ＮＲ9Ｒ10、ＳＯ2−ＣＦ3及び−Ａ−ＣＨ2−Ｒ11の基により置換されていることができ、
ここで
Ｒ6は場合によりハロゲンで置換されていることができるフェニルを示し、
Ｒ7、Ｒ8、Ｒ9及びＲ10は同一もしくは異なり、それぞれ水素、フェニル、ヒドロキシ−置換フェニル、ヒドロキシル、（Ｃ1−Ｃ6）−アシル又は（Ｃ1−Ｃ6）−アルキルを示し、それ自身はヒドロキシル、（Ｃ1−Ｃ6）−アルコキシカルボニル、フェニルもしくはヒドロキシ−置換フェニルにより置換されていることができ、
Ａは基Ｏ、Ｓ、ＳＯ又はＳＯ2を示し、
Ｒ11は場合によりハロゲン、ニトロ、トリフルオロメチル、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル及び（Ｃ1−Ｃ6）−アルコキシより成る群から選ばれる同一もしくは異なる置換基により一−〜多置換されていることができるフェニルを示し、
Ｒ2は式−ＸＲ12又は−ＮＲ13Ｒ14の基を示し、
ここで
Ｘは結合又は酸素を示し、
Ｒ12は水素、直鎖状もしくは分枝鎖状（Ｃ1−Ｃ6）−アルコキシカルボニル又は直鎖状、分枝鎖状もしくは環状、飽和もしくは不飽和（Ｃ1−Ｃ8）−炭化水素基を示し、それは場合によりＯ、ＣＯ、ＮＨ、−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル、−Ｎ−（（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル）2、Ｓ及びＳＯ2より成る群からの１つもしくは２つの同一もしくは異なる複素鎖メンバーを含有することができ、且つ場合によりハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシル、炭素数が６〜１０のアリールもしくは炭素数が６〜１０のアラルキル、ヘテロアリール又は式−ＮＲ15Ｒ16の基により置換されていることができ、
ここで
Ｒ15及びＲ16は同一もしくは異なり、それぞれ水素、ベンジル又は（Ｃ1−Ｃ6）−アルキルを示し、
Ｒ13及びＲ14は同一もしくは異なり、それぞれ水素、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル又は炭素数が３〜６のシクロアルキルを示し、
Ｒ3は水素、アミノを示すか、又は
式
【化４】
2002512243.tif 000004
の基を示すか、あるいは
ホルミル、シアノ、トリフルオロメチル又はピリジルを示すか、あるいは
炭素数が最高で８の直鎖状、分枝鎖状もしくは環状、飽和もしくは不飽和炭化水素基を示し、それは場合により炭素数が６〜１０のアリールオキシ、アジド、シアノ、ヒドロキシル、カルボキシル、それ自身がアジドもしくはアミノにより置換されていることができる（Ｃ1−Ｃ6）−アルコキシカルボニル、５−〜７−員複素環式環、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキルチオ及び（Ｃ1−Ｃ6）−アルコキシより成る群からの同一もしくは異なる置換基により、一−もしくは多置換されていることができ、
ならびに／あるいは、それ自身が（Ｃ1−Ｃ6）−アルコキシカルボニルにより最高で３回置換されていることができるトリアゾリルにより置換されており、
ならびに／あるいは式−ＯＳＯ2−ＣＨ3又は（ＣＯ）a−ＮＲ17Ｒ18の基により置換されていることができ、
ここで
ａは０もしくは１の数を示し、
Ｒ17及びＲ18は同一もしくは異なり、それぞれ水素又はアリール、炭素数が６〜１０のアラルキルを示すか、
あるいは（Ｃ1−Ｃ6）−アルキルを示し、それは場合により（Ｃ1−Ｃ6）−アルコキシカルボニル、ヒドロキシル、フェニルもしくはベンジルにより置換されていることができ、ここでフェニルもしくはベンジルは場合によりヒドロキシル、カルボキシル、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル及び（Ｃ1−Ｃ6）−アルコキシより成る群からの同一もしくは異なる置換基により一−もしくは多置換されていることができるか
あるいは（Ｃ1−Ｃ6）−アルキルは場合により式ＮＨ−ＣＯ−ＣＨ3又はＮＨ−ＣＯ−ＣＦ3の基により置換されていることができるか、
あるいは
Ｒ17及びＲ18は窒素原子と一緒になってモルホリン、ピペリジニル又はピロリジニル環を形成するか、
あるいは
Ｒ3は場合によりメトキシで置換されていることができるフェニルを示すか、
あるいは
Ｒ2及びＲ3は一緒になって式
【化５】
2002512243.tif 000005
の基を形成し、
Ｒ4は水素、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル、（Ｃ2−Ｃ4）−アルケニル、ベンゾイルを示すか、あるいは炭素数が２〜６のアシルを示し、
Ｒ5はピリジルを示し、それはハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、トリフルオロメチル、（Ｃ1−Ｃ6）−アルコキシ、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキルチオ、カルバルコキシ、（Ｃ1−Ｃ6）−アシルオキシ、アミノ、ニトロ、モノ−及び（Ｃ1−Ｃ6）−ジアルキルアミノより成る群からの同一もしくは異なる置換基により最高で３回置換されている］
及びそれらの塩。
【請求項２】
下記の構造の請求項１に従う化合物又はその塩。
【化６】
2002512243.tif 000006
【請求項３】
［Ａ］一般式（ＩＩ）
Ｒ1−ＣＨＯ          （ＩＩ）
［式中、
Ｒ1は上記で定義した通りである］
のアルデヒドを式（ＩＩＩ）
【化７】
2002512243.tif 000007
［式中、
Ｒ5は上記で定義した通りである］
のアミジン又はその塩酸塩及び一般式（ＩＶ）
Ｒ3−ＣＯ−ＣＨ2−ＣＯ−Ｒ2                  （ＩＶ）
［式中、
Ｒ2及びＲ3はそれぞれ上記で定義した通りである］
の化合物と、適宜不活性有機溶媒の存在下に、塩基もしくは酸を添加して又は添加せずに反応させるか、
あるいは
［Ｂ］一般式（Ｖ）
【化８】
2002512243.tif 000008
［式中、
Ｒ1、Ｒ2及びＲ3はそれぞれ上記で定義した通りである］
の化合物を一般式（ＩＩＩ）
【化９】
2002512243.tif 000009
［式中、
Ｒ5は上記で定義した通りである］
のアミジンと、適宜不活性有機溶媒の存在下に、２０℃〜１５０℃の温度で、塩基もしくは酸を添加して又は添加せずに反応させるか、
あるいは
［Ｃ］一般式（ＩＩ）
Ｒ1−ＣＨＯ          （ＩＩ）
［式中、
Ｒ1は上記で定義した通りである］
のアルデヒドを一般式（ＶＩ）
【化１０】
2002512243.tif 000010
［式中、
Ｒ2及びＲ3はそれぞれ上記で定義した通りである］
の化合物及び上記の通りの一般式（ＩＩＩ）のアミジンと反応させるか、
あるいは
［Ｄ］一般式（ＩＩ）のアルデヒドを一般式（ＩＶ）の化合物及び一般式（ＶＩＩ）
【化１１】
2002512243.tif 000011
［式中、
Ｒ5は上記で定義した通りであり、
Ｒ1は（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルを示す］
のイミノエーテルと、アンモニウム塩の存在下で反応させる
ことを特徴とする請求項１又は２に従う化合物の製造法。
【請求項４】
請求項１又は２に従う一般式（Ｉ）もしくは（Ｉａ）の化合物の少なくとも１種を含有し、適宜さらに別の製薬学的に活性な化合物を含有する薬剤。
【請求項５】
急性もしくは慢性のＢ型肝炎感染の処置用の薬剤の調製のための請求項１又は２に従う一般式（Ｉ）又は（Ｉａ）の化合物の使用。