【手続補正書】
【提出日】平成17年6月22日(2005.6.22)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）
【化１】
2005504100.tif 000001
の化合物
［式中
Ｒ１は、１個もしくはそれ以上のハロゲン、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）ア
ルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルチオ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、
カルボキシル、アミノ、シアノ、ニトロ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルカルボニルアミノ、（
Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノカルボニルアミノ、または１個もしくはそれ以上のハロゲン
で場合によっては置換されるフェニルで場合によっては置換されるフェニルであり；
Ｒ２は水素、
ハロゲン、
（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、トリフルオロメチル、または１個もしくはそれ以上のフッ素
で場合によっては置換される（Ｃ１−Ｃ９）アルキル、
１個もしくはそれ以上のハロゲン、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ８）アルケニル
、（Ｃ２−Ｃ８）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルチオ
、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、カルボキシル、アミノ、シアノ、ニトロ
、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルカルボニルアミノ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノカルボニル
アミノもしくはフェニルで場合によっては置換されるフェニル、
あるいは、
１個もしくはそれ以上のハロゲン、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ
、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、シアノもしくはニトロで場合によっては
置換される５ないし１０員の芳香族単環式もしくは二環式複素環基
であり；
Ｒ３は水素、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルもしくはベンジルであり；
Ｘは−Ｃ（＝Ｏ）−もしくはＣＨ２であるが；
但し、Ｘが−Ｃ（＝Ｏ）−である場合に；Ｒ４は
水素、
１個もしくはそれ以上のヒドロキシ、ベンジルオキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、トリ
フルオロメチル、シアノもしくはフッ素で場合によっては置換される（Ｃ１−Ｃ９）アル
キル、
１個もしくはそれ以上の（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキ
シ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロもしくはハロゲンでフェニル環上で場合によっ
ては置換されるベンジルもしくはフェニル、
ピペリジン−４−イル、ピペリジン−３−イルもしくはピロリジン−３−イル、そのそれ
ぞれは（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）ヒドロキシアルキル、ベンジルもしくは
フェニル（ここでベンジルもしくはフェニル基は１個もしくはそれ以上のハロゲン、（Ｃ
１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシもしくはトリフルオロメチルでフェニル
環上で場合によっては置換されてよい）でピペリジンもしくはピロリジン環の窒素原子上
で場合によっては置換されてよく、
−ＮＲ５Ｒ６、ここでＲ５およびＲ６はそれらが結合される窒素原子と一緒になって、１
個もしくはそれ以上の（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ヒドロキシ
置換（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ置換（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、
ベンジル、フェニル、ヒドロキシもしくはフッ素で場合によっては置換される５ないし１
０員の飽和もしくは不飽和複素環基、
または
１個もしくはそれ以上のハロゲン、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ
、トリフルオロメチル、シアノもしくはニトロで場合によっては置換される５ないし１０
員の芳香族単環式もしくは二環式複素環基
を形成する、
であり；
ならびに、Ｘ＝ＣＨ２の場合；Ｒ４は
（Ｃ２−Ｃ６）アルキル基、
１個もしくはそれ以上の（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキ
シ、トリフルオロメチル、シアノもしくはフッ素で場合によっては置換される環状（Ｃ３
−Ｃ７）アルキル基、
（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ベンジルオキシ、フェノキシ、ピリジニルオキシもしくはフ
リルメトキシ基で３位で置換される２−ヒドロキシ−１−プロピル基；ここで、ベンジル
オキシ、フェノキシ、ピリジニルオキシもしくはフリルメトキシ基は、１個もしくはそれ
以上のハロゲン、シアノ、ニトロ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ
もしくはトリフルオロメチルでフェニル、ピリジニルもしくはフリル環上で場合によって
は置換され、
１個もしくはそれ以上のハロゲン、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ
、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルカルボニ
ルアミノ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、ビス［
（Ｃ１−Ｃ６）アルキル］−アミノ、もしくは−ＮＲ５Ｒ６でフェニル環上で置換される
ベンジル基、
ここで、−ＮＲ５Ｒ６部分のＲ５およびＲ６は、それらが結合される窒素原子と一緒にな
って、１個もしくはそれ以上の（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ヒ
ドロキシもしくはフッ素で場合によっては置換される５ないし１０員の飽和もしくは不飽
和複素環基を形成し、
１個もしくはそれ以上のハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、（Ｃ１−Ｃ６
）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、（
Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノスルホニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホニルもしくはフ
ェニル基で置換されるフェニル、
未置換、または、１個もしくはそれ以上のハロゲン、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−
Ｃ６）アルコキシ、トリフルオロメチルもしくはシアノで場合によっては置換される（Ｃ
１−Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ置換（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキ
シ置換（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、ベンジルもしくはフェニルでピペリジンもしくはピロリ
ジン環の窒素原子上で置換されるピペリジン−４−イル、ピペリジン−３−イルもしくは
ピロリジン−３−イル、
−（Ｃ＝Ｏ）−Ｒ７、
ここでＲ７は
１個もしくはそれ以上のヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、トリフルオロメチル、
フッ素、ベンジルオキシもしくはフェノキシ（ここでベンジルオキシもしくはフェノキシ
基は１個もしくはそれ以上のハロゲンでフェニル環上で場合によっては置換されてよい）
で場合によっては置換される（Ｃ１−Ｃ９）アルキル、
（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ベンジルオキシもしくはフェノキシ、そのそれぞれは１個も
しくはそれ以上の（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ト
リフルオロメチルもしくはフッ素で場合によっては置換されてよく、
１個もしくはそれ以上のハロゲン、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ置換（Ｃ１−Ｃ
６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ
、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、ビス［（Ｃ１−Ｃ６）アルキル］−アミノ、（Ｃ１−Ｃ
６）アルキルスルホニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホニルアミノ、（Ｃ１−Ｃ６）ア
ルキルカルボニルアミノもしくは（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノカルボニルアミノで場合
によっては置換されるフェニル、
５ないし１０員の芳香族単環式もしくは二環式複素環基、そのそれぞれは１個もしくはそ
れ以上のハロゲン、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、トリフルオロ
メチル、シアノもしくはニトロで場合によっては置換されてよい
であり、
−（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、ここでＲ８およびＲ９はそれぞれ独立に
水素、
１個もしくはそれ以上のヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ベンジルオキシ、トリ
フルオロメチル、シアノもしくはフッ素で場合によっては置換される（Ｃ１−Ｃ９）アル
キル、
１個もしくはそれ以上のハロゲン、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ
、トリフルオロメチル、シアノもしくはニトロで場合によっては置換される５ないし１０
員の芳香族単環式もしくは二環式複素環基、
１個もしくはそれ以上のハロゲン、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ
、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、シアノもしくはニトロで場
合によっては置換されるフェニル
であるか、または、
Ｒ８およびＲ９は、それらが結合される窒素原子と一緒になって、１個もしくはそれ以上
の（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ヒドロキシ、ヒドロキシ置換（
Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ置換（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、ベンジ
ル、フェニルもしくはフッ素で場合によっては置換される５ないし１０員の飽和もしくは
不飽和複素環基を形成してよいか、
あるいは
−ＳＯ２Ｒ１０、ここでＲ１０は
１個もしくはそれ以上のヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ベンジルオキシ、トリ
フルオロメチル、シアノもしくはフッ素で場合によっては置換される（Ｃ１−Ｃ９）アル
キル、
フェニル環が１個もしくはそれ以上の（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキ
シ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、シアノ、ニトロもしくはハロゲンで場
合によっては置換されるベンジル、
１個もしくはそれ以上のハロゲン、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ
、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、シアノもしくはニトロで場
合によっては置換されるフェニル、
１個もしくはそれ以上のハロゲン、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ
、トリフルオロメチル、シアノ、ビス［（Ｃ１−Ｃ６）アルキル］−アミノもしくは（Ｃ
１−Ｃ６）アルキルアミノで場合によっては置換される１−もしくは２−ナフチル、また
は
１個もしくはそれ以上のハロゲン、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ
、トリフルオロメチル、シアノもしくはニトロで場合によっては置換される５ないし１０
員の芳香族単環式もしくは二環式複素環基
である、
である］
ならびにその製薬学的塩およびエステル。
【請求項２】
Ｒ１が、１個もしくはそれ以上のハロゲン、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）
アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルチオ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ
、カルボキシル、アミノ、シアノ、ニトロ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルカルボニルアミノ、
（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノカルボニルアミノ、または１個もしくはそれ以上のハロゲ
ンで場合によっては置換されるフェニルで場合によっては置換されるフェニルであり；
Ｒ２が水素、
ハロゲン、
（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、トリフルオロメチル、または１個もしくはそれ以上のフッ素
で場合によっては置換される（Ｃ１−Ｃ９）アルキル、
１個もしくはそれ以上のハロゲン、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ８）アルケニル
、（Ｃ２−Ｃ８）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルチオ
、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、カルボキシル、アミノ、シアノ、ニトロ
、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルカルボニルアミノ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノカルボニル
アミノもしくはフェニルで場合によっては置換されるフェニル、
あるいは
１個もしくはそれ以上のハロゲン、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ
、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、シアノもしくはニトロで場合によっては
置換される５ないし１０員の芳香族単環式もしくは二環式複素環基
であり；
Ｒ３が水素、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルもしくはベンジルであり；
Ｘが−Ｃ（＝Ｏ）−であり；
Ｒ４が
水素、
１個もしくはそれ以上のヒドロキシ、ベンジルオキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、トリ
フルオロメチル、シアノもしくはフッ素で場合によっては置換される（Ｃ１−Ｃ９）アル
キル、
１個もしくはそれ以上の（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキ
シ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロもしくはハロゲンでフェニル環上で場合によっ
ては置換されるベンジルもしくはフェニル、
ピペリジン−４−イル、ピペリジン−３−イルもしくはピロリジン−３−イル、そのそれ
ぞれは、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）ヒドロキシアルキル、ベンジルもしく
はフェニル（ここでベンジルもしくはフェニル基は１個もしくはそれ以上のハロゲン、（
Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシもしくはトリフルオロメチルでフェニ
ル環上で場合によっては置換されてよい）でピペリジンもしくはピロリジン環の窒素原子
上で場合によっては置換されてよく、
−ＮＲ５Ｒ６、ここでＲ５およびＲ６は、それらが結合される窒素原子と一緒になって、
１個もしくはそれ以上の（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ヒドロキ
シ置換（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ置換（Ｃ１−Ｃ３）アルキル
、ベンジル、フェニル、ヒドロキシもしくはフッ素で場合によっては置換される５ないし
１０員の飽和もしくは不飽和複素環基、
または
１個もしくはそれ以上のハロゲン、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ
、トリフルオロメチル、シアノもしくはニトロで場合によっては置換される５ないし１０
員の芳香族単環式もしくは二環式複素環基
を形成する、
である、
請求項１記載の化合物；
ならびにその製薬学的塩およびエステル。
【請求項３】
Ｒ１が、１個もしくはそれ以上のハロゲン、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）
アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルチオ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ
、カルボキシル、アミノ、シアノ、ニトロ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルカルボニルアミノ、
（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノカルボニルアミノまたは１個もしくはそれ以上のハロゲン
で場合によっては置換されるフェニルで場合によっては置換されるフェニルであり、
Ｒ２が水素、
ハロゲン、
（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、トリフルオロメチル、または１個もしくはそれ以上のフッ素
で場合によっては置換される（Ｃ１−Ｃ９）アルキル、
１個もしくはそれ以上のハロゲン、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ８）アルケニル
、（Ｃ２−Ｃ８）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルチオ
、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、カルボキシル、アミノ、シアノ、ニトロ
、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルカルボニルアミノ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノカルボニル
アミノもしくはフェニルで場合によっては置換されるフェニル、
あるいは
１個もしくはそれ以上のハロゲン、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ
、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、シアノもしくはニトロで場合によっては
置換される５ないし１０員の芳香族単環式もしくは二環式複素環基
であり、
Ｒ３が水素、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルもしくはベンジルであり；
ＸがＣＨ２であり；
Ｒ４が
（Ｃ２−Ｃ６）アルキル基、
１個もしくはそれ以上の（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキ
シ、トリフルオロメチル、シアノもしくはフッ素で場合によっては置換される環状（Ｃ３
−Ｃ７）アルキル基、
（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ベンジルオキシ、フェノキシ、ピリジニルオキシもしくはフ
リルメトキシ基で３位で置換される２−ヒドロキシ−１−プロピル基；ここでベンジルオ
キシ、フェノキシ、ピリジニルオキシもしくはフリルメトキシ基は、１個もしくはそれ以
上のハロゲン、シアノ、ニトロ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシも
しくはトリフルオロメチルでフェニル、ピリジニルもしくはフリル環上で場合によっては
置換され、
１個もしくはそれ以上のハロゲン、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ
、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルカルボニ
ルアミノ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、ビス［
（Ｃ１−Ｃ６）アルキル］−アミノ、または−ＮＲ５Ｒ６
ここで−ＮＲ５Ｒ６部分のＲ５およびＲ６は、それらが結合される窒素原子と一緒になっ
て、１個もしくはそれ以上の（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ヒド
ロキシもしくはフッ素で場合によっては置換される５ないし１０員の飽和もしくは不飽和
複素環基を形成する、
でフェニル環上で置換されるベンジル基、
１個もしくはそれ以上のハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、（Ｃ１−Ｃ６
）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、（
Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノスルホニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホニルもしくはフ
ェニル基で置換されるフェニル、
未置換、または、１個もしくはそれ以上のハロゲン、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−
Ｃ６）アルコキシ、トリフルオロメチルもしくはシアノで場合によっては置換される（Ｃ
１−Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ置換（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキ
シ置換（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、ベンジルもしくはフェニルでピペリジンもしくはピロリ
ジン環の窒素原子上で置換されるピペリジン−４−イル、ピペリジン−３−イルもしくは
ピロリジン−３−イル、
−（Ｃ＝Ｏ）−Ｒ７、
ここでＲ７は
１個もしくはそれ以上のヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、トリフルオロメチル、
フッ素、ベンジルオキシもしくはフェノキシ（ここでベンジルオキシもしくはフェノキシ
基は１個もしくはそれ以上のハロゲンでフェニル環上で場合によっては置換されてよい）
で場合によっては置換される（Ｃ１−Ｃ９）アルキル、
（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ベンジルオキシもしくはフェノキシ、そのそれぞれが、１個
もしくはそれ以上の（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、
トリフルオロメチルもしくはフッ素で場合によっては置換されてよく、
１個もしくはそれ以上のハロゲン、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ置換（Ｃ１−Ｃ
６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ
、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、ビス［（Ｃ１−Ｃ６）アルキル］−アミノ、（Ｃ１−Ｃ
６）アルキルスルホニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホニルアミノ、（Ｃ１−Ｃ６）ア
ルキルカルボニルアミノ、もしくは（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノカルボニルアミノで場
合によっては置換されるフェニル、
５ないし１０員の芳香族単環式もしくは二環式複素環基、そのそれぞれは、１個もしくは
それ以上のハロゲン、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、トリフルオ
ロメチル、シアノもしくはニトロで場合によっては置換されてよい
であり、
−（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、ここでＲ８およびＲ９はそれぞれ独立に
水素、
１個もしくはそれ以上のヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ベンジルオキシ、トリ
フルオロメチル、シアノもしくはフッ素で場合によっては置換される（Ｃ１−Ｃ９）アル
キル、
１個もしくはそれ以上のハロゲン、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ
、トリフルオロメチル、シアノもしくはニトロで場合によっては置換される５ないし１０
員の芳香族単環式もしくは二環式複素環基、
１個もしくはそれ以上のハロゲン、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ
、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、シアノもしくはニトロで場
合によっては置換されるフェニル
であるか、または、
Ｒ８およびＲ９は、それらが結合される窒素原子と一緒になって、１個もしくはそれ以上
の（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ヒドロキシ、ヒドロキシ置換（
Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ置換（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、ベンジ
ル、フェニルもしくはフッ素で場合によっては置換される５ないし１０員の飽和もしくは
不飽和複素環基を形成するか、
あるいは
−ＳＯ２Ｒ１０、ここで、Ｒ１０は
１個もしくはそれ以上のヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ベンジルオキシ、トリ
フルオロメチル、シアノもしくはフッ素で場合によっては置換される（Ｃ１−Ｃ９）アル
キル、
フェニル環が１個もしくはそれ以上の（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキ
シ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、シアノ、ニトロもしくはハロゲンで場
合によっては置換されるベンジル、
１個もしくはそれ以上のハロゲン、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ
、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、シアノもしくはニトロで場
合によっては置換されるフェニル、
１個もしくはそれ以上のハロゲン、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ
、トリフルオロメチル、シアノ、ビス［（Ｃ１−Ｃ６）アルキル］−アミノもしくは（Ｃ
１−Ｃ６）アルキルアミノで場合によっては置換される１−もしくは２−ナフチル、また
は
１個もしくはそれ以上のハロゲン、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ
、トリフルオロメチル、シアノもしくはニトロで場合によっては置換される５ないし１０
員の芳香族単環式もしくは二環式複素環基
である、
である、
請求項１記載の化合物；
ならびにその製薬学的塩およびエステル。
【請求項４】
Ｒ１が１個もしくはそれ以上のハロゲンもしくは（Ｃ１−Ｃ６）アルキルで場合によっ
ては置換されるフェニルであり；
Ｒ２が１個もしくはそれ以上のハロゲン、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アル
コキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、カルボキシルもしくはアミノで場
合によっては置換されるフェニルであり；
Ｒ３が水素もしくは（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；
ＸがＣＨ２であり；
Ｒ４が
（Ｃ２−Ｃ６）アルキル基、
１個もしくはそれ以上の（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキ
シ、トリフルオロメチル、シアノもしくはフッ素で場合によっては置換される環状（Ｃ３
−Ｃ７）アルキル基、または
（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ベンジルオキシ、フェノキシ、ピリジニルオキシもしくはフ
リルメトキシ基で３位で置換される２−ヒドロキシ−１−プロピル基；ここで、ベンジル
オキシ、フェノキシ、ピリジニルオキシもしくはフリルメトキシ基は、１個もしくはそれ
以上のハロゲン、シアノ、ニトロ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ
もしくはトリフルオロメチルでフェニル、ピリジニルもしくはフリル環上で場合によって
は置換される、
である、
請求項３記載の化合物；
ならびにその製薬学的塩およびエステル。
【請求項５】
Ｒ１が１個もしくはそれ以上のハロゲンもしくは（Ｃ１−Ｃ６）アルキルで場合によっ
ては置換されるフェニルであり；
Ｒ２が１個もしくはそれ以上のハロゲン、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アル
コキシもしくはトリフルオロメチルで場合によっては置換されるフェニルであり；
Ｒ３が水素もしくは（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；
ＸがＣＨ２であり；
Ｒ４が
（Ｃ２−Ｃ６）アルキル基、
１個もしくはそれ以上のヒドロキシもしくはフッ素で場合によっては置換されるシクロペ
ンチルもしくはシクロヘキシル、または
（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ベンジルオキシもしくはフェノキシ基で３位で置換される２
−ヒドロキシ−１−プロピル基；ここで、ベンジルオキシもしくはフェノキシ基は、１個
もしくはそれ以上のハロゲン、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシもし
くはトリフルオロメチルでフェニル環上で場合によっては置換される、
である、
請求項４記載の化合物；
ならびにその製薬学的塩およびエステル。
【請求項６】
Ｒ１が１個もしくはそれ以上のハロゲンもしくは（Ｃ１−Ｃ６）アルキルで場合によっ
ては置換されるフェニルであり；
Ｒ２が１個もしくはそれ以上のハロゲン、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アル
コキシもしくはトリフルオロメチルで場合によっては置換されるフェニルであり；
Ｒ３が水素もしくは（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；
ＸがＣＨ２であり；
Ｒ４が
ヒドロキシで２位で場合によっては置換されるシクロペンチルもしくはシクロヘキシル、
または
（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ベンジルオキシもしくはフェノキシ基で３位で置換される２
−ヒドロキシ−１−プロピル基；ここでベンジルオキシもしくはフェノキシ基は１個もし
くはそれ以上のハロゲン、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシもしくは
トリフルオロメチルでフェニル環上で場合によっては置換される、
である、
請求項５記載の化合物；
ならびにその製薬学的塩およびエステル。
【請求項７】
Ｒ１が１個もしくはそれ以上のハロゲンもしくは（Ｃ１−Ｃ６）アルキルで場合によっ
ては置換されるフェニルであり；
Ｒ２が１個もしくはそれ以上のハロゲン、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アル
コキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、カルボキシルもしくはアミノで場
合によっては置換されるフェニルであり；
Ｒ３が水素もしくは（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；
ＸがＣＨ２であり；
Ｒ４が
１個もしくはそれ以上のハロゲン、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ
、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルカルボニ
ルアミノ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、ビス［
（Ｃ１−Ｃ６）アルキル］−アミノ、
または−ＮＲ５Ｒ６
ここで、−ＮＲ５Ｒ６部分のＲ５およびＲ６は、それらが結合される窒素原子と一緒にな
って、１個もしくはそれ以上の（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ヒ
ドロキシもしくはフッ素で場合によっては置換される５ないし１０員の飽和もしくは不飽
和複素環基を形成する、
である、
請求項３記載の化合物；
ならびにその製薬学的塩およびエステル。
【請求項８】
Ｒ１が１個もしくはそれ以上のハロゲンもしくは（Ｃ１−Ｃ６）アルキルで場合によっ
ては置換されるフェニルであり；
Ｒ２が１個もしくはそれ以上のハロゲン、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アル
コキシもしくはトリフルオロメチルで場合によっては置換されるフェニルであり；
Ｒ３が水素もしくは（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；
ＸがＣＨ２であり；
Ｒ４が
１個もしくはそれ以上のハロゲン、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ
、トリフルオロメチル、シアノ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルカルボニルアミノ、ビス［（Ｃ
１−Ｃ６）アルキル］−アミノもしくは１−ピロリジニルでフェニル環上で置換されるベ
ンジル基である、
請求項７記載の化合物；
ならびにその製薬学的塩およびエステル。
【請求項９】
Ｒ１が１個もしくはそれ以上のハロゲンもしくは（Ｃ１−Ｃ６）アルキルで場合によっ
ては置換されるフェニルであり；
Ｒ２が１個もしくはそれ以上のハロゲン、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アル
コキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、カルボキシルもしくはアミノで場
合によっては置換されるフェニルであり；
Ｒ３が水素もしくは（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；
ＸがＣＨ２であり；
Ｒ４が、
−（Ｃ＝Ｏ）−Ｒ７、
であり、
ここでＲ７が
１個もしくはそれ以上のヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、トリフルオロメチル、
フッ素、ベンジルオキシもしくはフェノキシ（ここでベンジルオキシもしくはフェノキシ
基は１個もしくはそれ以上のハロゲンでフェニル環上で場合によっては置換されてよい）
で場合によっては置換される（Ｃ１−Ｃ９）アルキル、
（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ベンジルオキシもしくはフェノキシ、そのそれぞれは１個も
しくはそれ以上の（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ト
リフルオロメチルもしくはフッ素で場合によっては置換されてよく、
１個もしくはそれ以上のハロゲン、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ置換（Ｃ１−Ｃ
６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ
、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、ビス［（Ｃ１−Ｃ６）アルキル］−アミノ、（Ｃ１−Ｃ
６）アルキルスルホニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホニルアミノ、（Ｃ１−Ｃ６）ア
ルキルカルボニルアミノもしくは（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノカルボニルアミノで場合
によっては置換されるフェニル、または
５ないし１０員の芳香族単環式もしくは二環式複素環基、そのそれぞれは、ハロゲン原子
、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、トリフルオロメチル、シアノも
しくはニトロの１種もしくはそれ以上で場合によっては置換されてよい、
である、
請求項３記載の化合物；
ならびにその製薬学的塩およびエステル。
【請求項１０】
Ｒ１が１個もしくはそれ以上のハロゲンもしくは（Ｃ１−Ｃ６）アルキルで場合によっ
ては置換されるフェニルであり；
Ｒ２が１個もしくはそれ以上のハロゲン、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アル
コキシもしくはトリフルオロメチルで場合によっては置換されるフェニルであり；
Ｒ３が水素もしくは（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；
ＸがＣＨ２であり；
Ｒ４が
−（Ｃ＝Ｏ）−Ｒ７
であり、
ここでＲ７が
（Ｃ１−Ｃ９）アルキル、
１個もしくはそれ以上のハロゲン、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ
、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシもしくはシアノで場合によっては置換され
るフェニル、または
３−ピリジニルもしくは４−ピリジニル
である、
請求項９記載の化合物；
ならびにその製薬学的塩およびエステル。
【請求項１１】
Ｒ１が１個もしくはそれ以上のハロゲンもしくは（Ｃ１−Ｃ６）アルキルで場合によっ
ては置換されるフェニルであり；
Ｒ２が１個もしくはそれ以上のハロゲン、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アル
コキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、カルボキシルもしくはアミノで場
合によっては置換されるフェニルであり；
Ｒ３が水素もしくは（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；
ＸがＣＨ２であり；
Ｒ４が
−ＳＯ２Ｒ１０、ここでＲ１０が
１個もしくはそれ以上のヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ベンジルオキシ、トリ
フルオロメチル、シアノもしくはフッ素で場合によっては置換される（Ｃ１−Ｃ９）アル
キル、
フェニル環が１個もしくはそれ以上の（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキ
シ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、シアノ、ニトロもしくはハロゲンで場
合によっては置換されるベンジル、
１個もしくはそれ以上のハロゲン、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ
、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、シアノもしくはニトロで場
合によっては置換されるフェニル、
１個もしくはそれ以上のハロゲン、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ
、トリフルオロメチル、シアノ、ビス［（Ｃ１−Ｃ６）アルキル］−アミノもしくは（Ｃ
１−Ｃ６）アルキルアミノで場合によっては置換される１−もしくは２−ナフチル、また
は
１個もしくはそれ以上のハロゲン、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ
、トリフルオロメチル、シアノもしくはニトロで場合によっては置換される５ないし１０
員の芳香族単環式もしくは二環式複素環基
である、
である、
請求項３記載の化合物；
ならびにその製薬学的塩およびエステル。
【請求項１２】
Ｒ１が１個もしくはそれ以上のハロゲンもしくは（Ｃ１−Ｃ６）アルキルで場合によっ
ては置換されるフェニルであり；
Ｒ２が１個もしくはそれ以上のハロゲン、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アル
コキシもしくはトリフルオロメチルで場合によっては置換されるフェニルであり；
Ｒ３が水素もしくは（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；
ＸがＣＨ２であり；
Ｒ４が
−ＳＯ２Ｒ１０、ここでＲ１０が
（Ｃ１−Ｃ９）アルキル、または
１個もしくはそれ以上のハロゲン、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ
、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシもしくはシアノで場合によっては置換され
るフェニル
である、
である、
請求項１１記載の化合物；
ならびにその製薬学的塩およびエステル。
【請求項１３】
Ｒ１が１個もしくはそれ以上のハロゲンもしくは（Ｃ１−Ｃ６）アルキルで場合によっ
ては置換されるフェニルであり；
Ｒ２が、水素、ハロゲン、または１個もしくはそれ以上のハロゲン、（Ｃ１−Ｃ６）アル
キル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、カルボ
キシルもしくはアミノで場合によっては置換されるフェニルであり；
Ｒ３が水素もしくは（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；
Ｘが−Ｃ（＝Ｏ）−であり；
Ｒ４が
水素、
１個もしくはそれ以上のヒドロキシ、ベンジルオキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、トリ
フルオロメチル、シアノもしくはフッ素で場合によっては置換される（Ｃ１−Ｃ９）アル
キル、
１個もしくはそれ以上の（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキ
シ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロもしくはハロゲンでフェニル環上で場合によっ
ては置換されるベンジルもしくはフェニル、
ピペリジン−４−イル、ピペリジン−３−イルもしくはピロリジン−３−イル、そのそれ
ぞれは（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）ヒドロキシアルキル、ベンジルもしくは
フェニル（ここでベンジルもしくはフェニル基は１個もしくはそれ以上のハロゲン、（Ｃ
１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシもしくはトリフルオロメチルでフェニル
環上で場合によっては置換されてよい）でピペリジンもしくはピロリジン環の窒素原子上
で場合によっては置換されてよく、
−ＮＲ５Ｒ６、ここでＲ５およびＲ６は、それらが結合される窒素原子と一緒になって、
１個もしくはそれ以上の（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ヒドロキ
シ置換（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ置換（Ｃ１−Ｃ３）アルキル
、ベンジル、フェニル、ヒドロキシもしくはフッ素で場合によっては置換される５ないし
１０員の飽和もしくは不飽和複素環基、
または
１個もしくはそれ以上のハロゲン、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ
、トリフルオロメチル、シアノもしくはニトロで場合によっては置換される５ないし１０
員の芳香族単環式もしくは二環式複素環基
を形成する、
である、
請求項２記載の化合物；
ならびにその製薬学的塩およびエステル。
【請求項１４】
Ｒ１が１個もしくはそれ以上のハロゲンもしくは（Ｃ１−Ｃ６）アルキルで場合によっ
ては置換されるフェニルであり；
Ｒ２が、水素、ハロゲン、または１個もしくはそれ以上のハロゲン、（Ｃ１−Ｃ６）アル
キル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、カルボ
キシルもしくはアミノで場合によっては置換されるフェニルであり；
Ｒ３が水素もしくは（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；
Ｘが−Ｃ（＝Ｏ）−であり；
Ｒ４が
水素、
１個もしくはそれ以上のヒドロキシ、ベンジルオキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、トリ
フルオロメチル、シアノもしくはフッ素で場合によっては置換されるシクロヘキシル、
１個もしくはそれ以上の（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキ
シ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロもしくはハロゲンでフェニル環上で場合によっ
ては置換されるベンジル、
（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）ヒドロキシアルキル、ベンジルもしくはフェニ
ル（ここでベンジルもしくはフェニル基は１個もしくはそれ以上のハロゲン、（Ｃ１−Ｃ
６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシもしくはトリフルオロメチルでフェニル環上で
場合によっては置換されてよい）でピペリジン環の窒素原子上で場合によっては置換され
るピペリジン−４−イル、
１個もしくはそれ以上の（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ヒドロキ
シ置換（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ置換（Ｃ１−Ｃ３）アルキル
、ベンジル、フェニル、ヒドロキシもしくはフッ素で場合によっては置換されるピペリジ
ン−１−イル、ピロリジン−１−イルもしくはアゼパン−１−イル、
または
１個もしくはそれ以上の（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、トリフル
オロメチルもしくはシアノで場合によっては置換される２−ピリジニルもしくは４−ピリ
ジニル
である、
請求項１３記載の化合物；
ならびにその製薬学的塩およびエステル。
【請求項１５】
Ｒ１が１個もしくはそれ以上のハロゲンもしくは（Ｃ１−Ｃ６）アルキルで場合によっ
ては置換されるフェニルであり；
Ｒ２が、水素、ハロゲン、または１個もしくはそれ以上のハロゲン、（Ｃ１−Ｃ６）アル
キル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、カルボ
キシルもしくはアミノで場合によっては置換されるフェニルであり；
Ｒ３が水素もしくは（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；
Ｘが−Ｃ（＝Ｏ）−であり；
Ｒ４が
水素、
１個もしくはそれ以上のヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシもしくはフッ素で場合に
よっては置換されるシクロヘキシル、
１個もしくはそれ以上の（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキ
シ、トリフルオロメチル、シアノもしくはハロゲンでフェニル環上で場合によっては置換
されるベンジル、
ベンジルでピペリジン環の窒素原子上で場合によっては置換されるピペリジン−４−イル
、ここでベンジル基のフェニル環が１個もしくはそれ以上のハロゲン、（Ｃ１−Ｃ６）ア
ルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシもしくはトリフルオロメチルで場合によっては置換さ
れてよく、
１個もしくはそれ以上の（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ヒドロキ
シ置換（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、ヒドロキシもしくはフッ素で場合によっては置換される
ピペリジン−１−イル、ピロリジン−１−イルもしくはアゼパン−１−イル、
または
１個もしくはそれ以上の（Ｃ１−Ｃ６）アルキルで場合によっては置換される２−ピリジ
ニルもしくは４−ピリジニル
である、
請求項１４記載の化合物；
ならびにその製薬学的塩およびエステル。
【請求項１６】
Ｒ１が１個もしくはそれ以上のハロゲンもしくは（Ｃ１−Ｃ６）アルキルで場合によっ
ては置換されるフェニルであり；
Ｒ２が、水素、ハロゲン、または１個もしくはそれ以上のハロゲン、（Ｃ１−Ｃ６）アル
キル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシもしくはトリフルオロメチルで場合によっては置換され
るフェニルであり；
Ｒ３が水素もしくは（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；
Ｘが−Ｃ（＝Ｏ）−であり；
Ｒ４が
水素、
１個もしくはそれ以上のヒドロキシで場合によっては置換されるシクロヘキシル、
１個もしくはそれ以上のハロゲンでフェニル環上で場合によっては置換されるベンジル、
ベンジルでピペリジン環の窒素原子上で場合によっては置換されるピペリジン−４−イル
、ここでベンジル基のフェニル環が１個もしくはそれ以上のハロゲンで場合によっては置
換されてよく、
１個もしくはそれ以上の（Ｃ１−Ｃ６）アルキルで場合によっては置換されるピペリジン
−１−イル、ピロリジン−１−イルもしくはアゼパン−１−イル、
または
１個もしくはそれ以上の（Ｃ１−Ｃ６）アルキルで場合によっては置換される２−ピリジ
ニル
である、
請求項１５記載の化合物；
ならびにその製薬学的塩およびエステル。
【請求項１７】
Ｒ１が１個もしくはそれ以上のハロゲンもしくは（Ｃ１−Ｃ６）アルキルで場合によっ
ては置換されるフェニルであり；
Ｒ２が、水素、ハロゲン、または１個もしくはそれ以上のハロゲン、（Ｃ１−Ｃ６）アル
キル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシもしくはトリフルオロメチルで場合によっては置換され
るフェニルであり；
Ｒ３が水素もしくは（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；
Ｘが−Ｃ（＝Ｏ）−であり；
Ｒ４が
水素、
ヒドロキシで２位で場合によっては置換されるシクロヘキシル、
１個もしくはそれ以上のハロゲンでフェニル環上で場合によっては置換されるベンジル、
ベンジルでピペリジン環の窒素原子上で場合によっては置換されるピペリジン−４−イル
、
ピペリジン−１−イル、
または
２−ピリジニル
である、
請求項１６記載の化合物；
ならびにその製薬学的塩およびエステル。
【請求項１８】
１−（２−クロロフェニル）−５−シクロヘキシル−２−（４−メトキシフェニル）−
３−メチル−１，５，６，７−テトラヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，２−ｃ］ピリジン−４
−オン；
１−（２−クロロフェニル）−２−（４−クロロフェニル）−５−シクロヘキシル−３−
メチル−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｃ］ピリジン塩酸塩；
１−（２−クロロフェニル）−２−（４−クロロフェニル）−５−シクロヘキシル−４，
５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｃ］ピリジン塩酸塩；
１−（２−クロロフェニル）−２−（４−メトキシフェニル）−３−メチル−５−（１−
ピペリジニル）−１，５，６，７−テトラヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，２−ｃ］ピリジン
−４−オン塩酸塩；
１−（２−クロロフェニル）−２−（４−メトキシフェニル）−５−［４−（トリフルオ
ロメチル）ベンゾイル］−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｃ］
ピリジン；
１−（２−クロロフェニル）−５−（４−フルオロベンジル）−２−（４−メトキシフェ
ニル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｃ］ピリジン塩酸塩；
（１Ｓ，２Ｓ）−２−［１−（２−クロロフェニル）−２−（４−クロロフェニル）−３
−メチル−１，４，６，７−テトラヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｃ］ピリジン−５−
イル］シクロヘキサノール塩酸塩；
（１Ｓ，２Ｓ）−２−［１−（２−クロロフェニル）−２−（４−クロロフェニル）−１
，４，６，７−テトラヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｃ］ピリジン−５−イル］シクロ
ヘキサノール塩酸塩；および
１−（２−クロロフェニル）−２−（４−クロロフェニル）−５−［（１Ｓ，２Ｓ）−２
−ヒドロキシシクロヘキシル］−３−メチル−１，５，６，７−テトラヒドロ−４Ｈ−ピ
ロロ［３，２−ｃ］ピリジン−４−オン
よりなる群から選択される、請求項１記載の化合物。
【請求項１９】
製薬学的に許容できる担体と組合せの、有効量の請求項１記載の化合物またはその製薬
学的に許容できる塩もしくはエステルを含んで成る製薬学的組成物。
【請求項２０】
製薬学的に許容できる担体と組合せの、有効量の請求項１８記載の化合物またはその製
薬学的に許容できる塩もしくはエステルを含んで成る製薬学的組成物。
【請求項２１】
製薬学的に許容できる担体および１種もしくはそれ以上の血糖降下剤と組合せの、有効
量の請求項１記載の化合物またはその製薬学的に許容できる塩もしくはエステルを含んで
成る製薬学的組成物。
【請求項２２】
前記血糖降下剤が、インスリン、ビグアニジン、スルホニル尿素、インスリン分泌促進
物質、α−グリコシダーゼ阻害剤およびβ３−アドレナリン受容体アゴニストよりなる群
から選択される、請求項２１記載の製薬学的組成物。
【請求項２３】
製薬学的に許容できる担体および１種もしくはそれ以上の血糖降下剤と組合せの、有効
量の請求項１８記載の化合物またはその製薬学的に許容できる塩もしくはエステルを含ん
で成る製薬学的組成物。
【請求項２４】
前記血糖降下剤が、インスリン、ビグアニジン、スルホニル尿素、インスリン分泌促進
物質、α−グリコシダーゼ阻害剤およびβ３−アドレナリン受容体アゴニストよりなる群
から選択される、請求項２３記載の製薬学的組成物。
【請求項２５】
製薬学的に許容できる担体、ならびに、ＨＭＧ  ＣｏＡ還元酵素阻害剤、胆汁酸結合剤
、フィブリン酸誘導体、および高血圧を調節する作用物質よりなる群から選択される１種
もしくはそれ以上の作用物質と組合せの、有効量の請求項１記載の化合物またはその製薬
学的に許容できる塩もしくはエステルを含んで成る製薬学的組成物。
【請求項２６】
製薬学的に許容できる担体、ならびに、ＨＭＧ  ＣｏＡ還元酵素阻害剤、胆汁酸結合剤
、フィブリン酸誘導体、および高血圧を調節する作用物質よりなる群から選択される１種
もしくはそれ以上の作用物質と組合せの、有効量の請求項１８記載の化合物またはその製
薬学的に許容できる塩もしくはエステルを含んで成る製薬学的組成物。
【請求項２７】
製薬学的に許容できる担体、ならびに、産熱、脂質分解、消化管運動性、脂肪吸収およ
び飽満を調節する作用物質よりなる群から選択される１種もしくはそれ以上の作用物質と
組合せの、有効量の請求項１記載の化合物またはその製薬学的に許容できる塩もしくはエ
ステルを含んで成る製薬学的組成物。
【請求項２８】
製薬学的に許容できる担体、ならびに、産熱、脂質分解、消化管運動性、脂肪吸収およ
び飽満を調節する作用物質よりなる群から選択される１種もしくはそれ以上の作用物質と
組合せの、有効量の請求項１８記載の化合物またはその製薬学的に許容できる塩もしくは
エステルを含んで成る製薬学的組成物。
【請求項２９】
不活性担体と組合せの有効量の請求項１記載の化合物またはその塩もしくはエステルを
含んで成る組成物。
【請求項３０】
不活性担体と組合せの有効量の請求項１８記載の化合物またはその塩もしくはエステル
を含んで成る組成物。
【請求項３１】
請求項１記載の化合物を有効成分として含んで成る、肥満および肥満関連障害を治療するための医薬組成物。
【請求項３２】
肥満関連障害が、脂質代謝異常、高トリグリセリド血症、高血圧、糖尿病、シンドロームＸ、アテローム硬化性疾患、心血管系疾患、脳血管系疾患、末梢血管疾患、コレステロール胆石、癌、月経異常、不妊、多嚢胞性卵巣、変形性関節症および睡眠時無呼吸を包含する、請求項３１記載の医薬組成物。
【請求項３３】
請求項１８記載の化合物を有効成分として含んで成る、肥満および肥満関連障害を治療するための医薬組成物。
【請求項３４】
肥満関連障害が、脂質代謝異常、高トリグリセリド血症、高血圧、糖尿病、シンドロームＸ、アテローム硬化性疾患、心血管系疾患、脳血管系疾患、末梢血管疾患、コレステロール胆石、癌、月経異常、不妊、多嚢胞性卵巣、変形性関節症および睡眠時無呼吸を包含する、請求項３３記載の医薬組成物。
【請求項３５】
請求項１記載の化合物を有効成分として含んで成る、食欲および食物摂取を調節するための医薬組成物。
【請求項３６】
請求項１８記載の化合物を有効成分として含んで成る、食欲および食物摂取を調節するための医薬組成物。
【請求項３７】
請求項１記載の化合物を有効成分として含んで成る、食欲異常亢進を治療するための医薬組成物。
【請求項３８】
請求項１８記載の化合物を有効成分として含んで成る、食欲異常亢進を治療するための医薬組成物。
【請求項３９】
１種もしくはそれ以上の血糖降下剤と組合せの請求項１記載の化合物を有効成分として含んで成る、肥満および肥満関連障害を治療するための医薬組成物。
【請求項４０】
１種もしくはそれ以上の血糖降下剤と組合せの請求項１８記載の化合物を有効成分として含んで成る、肥満および肥満関連障害を治療するための医薬組成物。
【請求項４１】
消化および／もしくは代謝を調節する１種もしくはそれ以上の作用物質と組合せの請求項１記載の化合物を有効成分として含んで成る、肥満および肥満関連障害を治療するための医薬組成物。
【請求項４２】
消化および／もしくは代謝を調節する前記作用物質が、産熱、脂質分解、消化管運動性、脂肪吸収および飽満を調節する作用物質を包含する、請求項４１記載の医薬組成物。
【請求項４３】
消化および／もしくは代謝を調節する前記作用物質がβ３−アドレナリン受容体作用物質を包含する、請求項４１記載の医薬組成物。
【請求項４４】
消化および／もしくは代謝を調節する１種もしくはそれ以上の作用物質と組合せの請求項１８記載の化合物を有効成分として含んで成る、肥満および肥満関連障害を治療するための医薬組成物。
【請求項４５】
消化および／もしくは代謝を調節する前記作用物質が、産熱、脂質分解、消化管運動性、脂肪吸収および飽満を調節する作用物質を包含する、請求項４４記載の医薬組成物。
【請求項４６】
消化および／もしくは代謝を調節する前記作用物質がβ３−アドレナリン受容体作用物質を包含する、請求項４４記載の医薬組成物。
【請求項４７】
ＨＭＧ  ＣｏＡ還元酵素阻害剤、胆汁酸結合剤、フィブリン酸誘導体および高血圧を調節する作用物質よりなる群から選択される１種もしくはそれ以上の作用物質と組合せの、請求項１記載の化合物を有効成分として含んで成る、肥満および肥満関連障害を治療するための医薬組成物。
【請求項４８】
ＨＭＧ  ＣｏＡ還元酵素阻害剤、胆汁酸結合剤、フィブリン酸誘導体および高血圧を調節する作用物質よりなる群から選択される１種もしくはそれ以上の作用物質と組合せの、請求項１８記載の化合物を有効成分として含んで成る、肥満および肥満関連障害を治療するための医薬組成物。
【請求項４９】
請求項１記載の化合物を有効成分として含んで成る、ＣＮＳ障害を治療するための医薬組成物。
【請求項５０】
請求項１記載の化合物を有効成分として含んで成る、認識および記憶障害を治療するための医薬組成物。
【請求項５１】
請求項１記載の化合物を有効成分として含んで成る、物質もしくは行動嗜癖を治療するための医薬組成物。
【請求項５２】
請求項１８記載の化合物を有効成分として含んで成る、ＣＮＳ障害を治療するための医薬組成物。
【請求項５３】
請求項１８記載の化合物を有効成分として含んで成る、認識および記憶障害を治療するための医薬組成物。
【請求項５４】
請求項１８記載の化合物を有効成分として含んで成る、物質もしくは行動嗜癖を治療するための医薬組成物。