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　特願２００２−５１５２２８「制御された放出のシグモイドパターンを示すエレトリプタンの粒状組成物」拒絶査定不服審判事件〔平成１４年　２月　７日国際公開、ＷＯ０２／０９６７５、平成１６年　２月１９日国内公表、特表２００４−５０５０３４〕について、次のとおり審決する。
【結　論】
　本件審判の請求は、成り立たない。
【理　由】
１．手続の経緯・本願発明
　
　本願は、２００１（平成１３）年７月１８日（パリ条約による優先権主張２０００（平成１２）年８月２日、英国）を国際出願日とする出願であって、その請求項１〜１８に係る発明は、平成１８年１０月１９日付け補正書によって補正された特許請求の範囲の請求項１〜１８に記載された事項により特定されるものであるところ、請求項１に係る発明（以下、「本願発明」という。）は次のとおりである。
　
「臭化水素酸エレトリプタンを含むコアを含む、経口投与に好適な粒状形態の医薬組成物であって、上記コアはトリメチルアンモニウムエチルメタクリレート基を含む１以上のアクリル共重合体、そして場合により可塑剤、抗付着剤又は湿潤剤の内の１以上から成る水−不溶性の、透過性のコーティングで覆われ、上記組成物は制御された薬物放出のシグモイドパターンを達成することができる、前記医薬組成物。」
　
２．引用例の記載
　
　これに対して、原査定の拒絶の理由に引用された、本願の優先権主張の日前に頒布された以下の刊行物には、次の事項が記載されている。
　
（１）国際公開第００／０６１６１号（以下、「引用例１」という。なお、原文は英語であるため、訳文で示す。以下、下線は当審で付加した。）
　
（１−１）「本発明は、片頭痛再発予防のための、
薬剤製造のための、エレトリプタンの使用
　
（１−２）「エレトリプタンもしくはそれの塩の好ましい処方は、ＷＯ−Ａ−９２／０６９７３，ＷＯ−Ａ−９６／０６８４２及びＷＯ−Ａ−９９／０１１３５に開示される。片頭痛再発予防に使用するための、エレトリプタンもしくはそれの塩の特に好ましい処方は、２重放出、持続放出、
制御放出
　
（１−３）「パルス放出処方は、患者の投与形式の処方に従って、持続時間中にパルス状に活性化合物を放出するように計画される。（・・・中略・・・）適切な投与形式は、
（ａ）浸透圧誘因放出形式（例えば、ＵＳ  Ｐａｔｅｎｔ  ｎｏ．３，９５２，７４１参照）、
（ｂ）圧縮コート２層性錠剤（例えば、ＵＳ  Ｐａｔｅｎｔ  ｎｏ．５，４６４，６３３参照）、
（ｃ）滲出可能なプラグを含むカプセル剤（例えば、ＵＳ  Ｐａｔｅｎｔ  ｎｏ．５，４７４，７８４参照）、
（ｄ）
シグモイド放出ペレット
（ｅ）シェラック、フタル酸誘導体、ポリアクリル酸誘導体及びクロトン酸コポリマーを含む、ｐＨ依存性ポリマーでコートされた処方、またはこれらのｐＨ依存性ポリマーを含む処方、
を含む。」（第７ページ第２５行〜第８ページ第１１行）
　
（１−４）「好ましい薬剤２重放出プロファイルは、
（ａ）制御された放出が後に続く、即時的放出、
（ｂ）ゼロオーダー放出が後に続く、即時的放出、
（ｃ）
シグモイド型の放出
（ｄ）ダブルパルス放出
を含む。」（第8ページ第２２〜２６行）
　
（１−５）「
制御放出処方
　
（１−６）「薬理学的データ
  急性片頭痛発作を経験した患者に、
経口的に、
エレトリプタンを（臭化水素酸塩の型で）投与した。
　
（１−７）「請求の範囲
１．
エレトリプタン
２．塩が
臭化水素酸塩
　
（２）国際公開第９９／５９５５７号（以下、「引用例２」という。なお、原文は仏語であるため、訳文で示す。以下、下線は当審で付加した。）
　
（２−１）「本発明は、
プログラム放出性及びパルス放出性の多微粒子薬剤形態
経口投与用
　
（２−２）「実施例
  以下の実施例においては、以下の薬学的賦形剤を使用した：
-
ＥＵＤＲＡＧＩＴ　ＲＳ１００
-
ＥＵＤＲＡＧＩＴ　ＲＬ１００
-ＰＶＰ　Ｋ　９０：ＢＡＳＦ社により販売されるポリビニルピロリドン、
-ＡＥＲＯＳＩＬ：ＤＥＧＵＳＳＡ社により販売される
シリカゲル
-薬学用のアルコール、
-薬学用の
タルク
-ＳＯＬＶＡＹ社により販売される
エチルフタレート
-サッカロースとデンプンからなる、ＷＥＲＮＥＲ’ｓ社により販売される球状の中性コア、
-ＩＮＷＩＴＯＲ　９００：ＵＨＬＳ社により販売される
グリセロールモノステアレート
-ＥＵＤＲＡＧＩＴ　Ｌ１００：ＲＯＨＭ社により販売される、メタクリル酸及びメタクリル酸メチルをベースとする樹脂。」（第６ページ第１２行〜第７ページ第３行）
（２−３）「実施例１：
本発明の薬剤形態からなる球状薬体であって、有効成分が
ジルチアゼム
  0．７ｋｇの中性の
球状コア
ＥＵＤＲＡＧＩＴ　ＲＳ　１００ ・・・・・・・・・・ ０．５２５ｋｇ　
ＰＶＰ　Ｋ９０　・・・・・・・・・・・・・・・・・・０．５２５ｋｇ　
ジルチアゼム　・・・・・・・・・・・・・・・・・・・７．０００ｋｇ
薬学用アルコール　・・・・・・・・・・・・・・・・１８．７６０ｋｇ　
　
  次に、このようにして得られた
粒子
コーティング懸濁液をスプレー
ＥＵＤＲＡＧＩＴ　ＲＳ　１００　・・・・・・・・・２．０００ｋｇ
ＥＵＤＲＡＧＩＴ　ＲＬ　１００　・・・・・・・・・０．１００ｋｇ
エチルフタレート　・・・・・・・・・・・・・・・・０．１９２ｋｇ
ＡＥＲＯＳＩＬ　・・・・・・・・・・・・・・・・・０．３２０ｋｇ
薬学用タルク　・・・・・・・・・・・・・・・・・・０．４００ｋｇ
薬学用アルコール　・・・・・・・・・・・・・・・１０．５００ｋｇ　
アセトン　・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・４．５００ｋｇ　
　
　このようにして得られた球状薬体の４００乃至５００個を、古典的組成のゼラチンの硬カプセル剤へ導入した。
（・・・中略・・・）
  導入したカプセル剤中に含まれている有効成分の全体に対する、放出された有効成分の量（重量％で示す）は、以下の通りであった：
（・・・中略・・・）
  結果は表１に示す。
表１
　
（２−４）「実施例２：
本発明の薬剤形態からなり、有効成分が
ジルチアゼム
  以下の組成を有する懸濁液を
コーティング懸濁液
ＥＵＤＲＡＧＩＴ　ＲＳ　１００　・・・・・・・・・３．０６０ｋｇ
ＥＵＤＲＡＧＩＴ　ＲＬ　１００　・・・・・・・・・０．３４０ｋｇ
エチルフタレート　・・・・・・・・・・・・・・・・０．３４０ｋｇ
Ｉｎｗｉｔｏｒ　９００　・・・・・・・・・・・・・０．１７０ｋｇ
イソプロパノール　・・・・・・・・・・・・・・・１４．２８ｋｇ　
アセトン　・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・９．５２ｋｇ　
  実施例１と同様にして、その溶解を測定した。結果を表２に示す。
表２
　
（２−５）「実施例３：
本発明の薬剤形態からなり、有効成分がジルチアゼムである球状薬体の調製
  以下の組成を有する懸濁液を
コーティング懸濁液
ＥＵＤＲＡＧＩＴ　ＲＳ　１００　・・・・・・・・・３．６１２ｋｇ
ＥＵＤＲＡＧＩＴ　ＲＬ　１００　・・・・・・・・・０．６３８ｋｇ
エチルフタレート　・・・・・・・・・・・・・・・・０．４２５ｋｇ
Ｉｎｗｉｔｏｒ　９００　・・・・・・・・・・・・・０．２１３ｋｇ
イソプロパノール　・・・・・・・・・・・・・・・１７．８５０ｋｇ　
アセトン　・・・・・・・・・・・・・・・・・・・１１．９００ｋｇ　
  実施例１と同様にして、溶解を測定した。結果を表３に示す。
表３
　
（２−６）「実施例４：
本発明の薬剤形態を含み、
有効成分がベラパミル
  有効成分としてジルチアゼムの代りに
ベラパミル
コーティング懸濁液
ＥＵＤＲＡＧＩＴ　ＲＳ　１００　・・・・・・・・・１．６５０ｋｇ
ＥＵＤＲＡＧＩＴ　ＲＬ　１００　・・・・・・・・・０．８７ｋｇ
ＥＵＤＲＡＧＩＴ　Ｌ　１００　・・・・・・・・・・０．０６３ｋｇ　
エチルフタレート　・・・・・・・・・・・・・・・・０．１６５ｋｇ
ＡＥＲＯＳＩＬ　・・・・・・・・・・・・・・・・・０．２７４ｋｇ
タルク　・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・０．３４３ｋｇ
薬学用アルコール　・・・・・・・・・・・・・・・・９．０００ｋｇ　
アセトン　・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・３．８５７ｋｇ　
  実施例１と同様にして、溶解を測定したが、放出したベラパミルは、２７８ｎｍのUV分光器で測定した。結果を表４に示す。
表４
　
　上記（２−３）〜（２−６）の結果を示す表１〜４のデータからは、各有効成分の
放出がシグモイド型
　
（３）国際公開第００／３３８３５号（以下、「引用例３」という。なお、原文は英語であるため、訳文で示す。以下、下線は当審で付加した。）
　
（３−１）「本発明は、
ゾルピデム（zolpidem）またはその塩からなる制御放出剤形
　
（３−２）「実施例４：即放出ペレットおよび被覆された持続放出ペレットの混合物からなるカプセル剤
  １００ｇの
ゾルピデム　ヘミ酒石酸塩
ミクロ顆粒剤上に噴霧
  ２５ｇのメタクリレートコポリマー
ＥＵＤＲＡＧＩＴ（登録商標）ＲＬ１００
ＥＵＤＲＡＧＩＴ（登録商標）ＲＳ１００
可塑剤であるクエン酸エチル
ゾルピデムからなるペレット
ポリマー混合物でコーティング
被覆されたペレット
プロフィールは図６
  したがって即および持続放出医薬本体各々は、７．５ｍｇのゾルピデム  ヘミ酒石酸塩（５０％）を含有した。（・・・中略・・・）プロフィールパラメータは：Ｔ３＝３．１７時間；Ｔ２＝１．６８時間；（Ｔ２−Ｔ１）＝０．４４（Ｔ3−Ｔ１）および
プロフィールはシグモイド状
　
　上記（３−２）の実施例の結果を示す図６から、持続放出ペレットからのゾルピデム  ヘミ酒石酸塩の
放出がシグモイド型
　
（４）国際公開第００／１９９８４号（以下、「引用例４」という。なお、原文は独語であるため、訳文で示す。以下、下線は当審で付加した。）
　
（４−１）「本発明は、
制御された作用物質放出性を有するコーティングされた医薬品形
　
（４−２）「他の添加剤
（・・・中略・・・）
−  
可塑剤
（・・・中略・・・）
−  
付着防止剤
（・・・中略・・・）
　更なる添加剤として、自体公知のように、例えば安定剤、色素、酸化防止剤、
湿潤剤
　
（４−３）「実施例
使用コポリマー
コポリマー１：
  メタクリル酸メチル６５質量％、アクリル酸エチル３０質量％及び２−トリメチルアンモニウムエチルメタクリレート−クロリド５質量％（
ＥＵＤＲＡＧＩＴ（Ｒ）ＲＳ
　
コポリマー２：
  メタクリル酸メチル６０質量％、アクリル酸エチル３０質量％及び２−トリメチルアンモニウムエチルメタクリレート−クロリド１０質量％（
ＥＵＤＲＡＧＩＴ（Ｒ）ＲＬ
　
コポリマー３：
  アクリル酸エチル３０質量％、メタクリル酸メチル６９質量％及びメタクリル酸１質量％（ＥＵＤＲＡＧＩＴ（Ｒ）ＮＥ　３０Ｄ）。
　
コーティングされたテオフィリン−製剤
  
作用物質含有ペレットコア
  
コーティングを、公知方法により流動層装置中で実施
可塑剤としてのクエン酸トリエチル及び抗付着剤としてのタルク
　
（４−４）「例１：
  
コポリマー１  ３０質量％の被覆量を有するテオフィリン／酢酸ナトリウム−コア
　
例２：
  
テオフィリン／酢酸ナトリウム−コア
　
例３：
  
コポリマー１の４２及び６０質量％被覆施与量でのテオフィリン／酢酸ナトリウム−コハク酸塩
　
　上記（４−４）の例１〜例３の結果を示す図１／５〜３／５によれば、テオフィリンの
放出がシグモイド型
　
（５）国際公開第００／４２９９８号（以下、「引用例５」という。なお、原文は英語であるため、訳文で示す。以下、下線は当審で付加した。）
　
（５−１）「
オイドラギットＲＳ及びオイドラギットＲＬの商標
純水
不溶
膨潤した状態のとき、これらは水及び溶解した活性物に対して透過性
ポリマー中の
トリメチルアンモニオエチルメタクリレートクロリド（ＴＡＭＣｌ）基
　適当には、アンモニオメタクリレートコポリマーは、オイドラギットＲＳ：オイドラギットＲＬ（９０：１０）の比率で混合される。然しながら、二つのポリマーは、比率の範囲内で混合することができる。
要求される遅延時間を得るために
１００：０ないし９０：１０のオイドラギットＲＳ：オイドラギットＲＬの範囲の比率
フィルム被覆の主要な部分はより透過性の低いポリマーオイドラギットＲＳであるように混合されなければならない。
　
（５−２）「実施例２
オイドラギットＲＳ：ＲＬ（９０：１０）でコーティングしたビソプロロールフマル酸塩２：１を含む多粒子
　
　
オイドラギットＲＳ：オイドラギットＲＬ（９０：１０）
タルク
オイドラギットＲＬ  ３０Ｄ
セバシン酸ジブチル
（・・・中略・・・）
  得られた混合分散物を、実施例１によって調製された
即時放出多粒子上
噴霧
　
（５−３）「実施例３
オイドラギットＲＳ：オイドラギットＲＬ（９０：１０）でコーティングしたビソプロロールフマル酸塩２：１を含む多粒子
　
  
ビソプロロール即時放出多粒子
オイドラギットＲＳ：オイドラギットＲＬ（９０：１０）
多粒子
　
（５−４）「表１
実施例２ないし５に記載されたように製造された
多粒子の溶解特性
　
　上記（５−４）の表１からは、コーティングされた多粒子からのビソプロロールフマル酸塩の
放出が、シグモイド型
　
３．対比
　上記２．の（１−１）〜（１−７）（特に下線部）によれば、引用例１には「臭化水素酸エレトリプタンを含む経口投与に好適な医薬組成物であって、制御された薬物放出を達成することができる、前記医薬組成物」の発明（以下、「引用発明」という。）が記載されている。
　
　そこで、本願発明と引用発明を対比すると、両者の一致点、相違点は次のとおりである。
　
（一致点）
　両者が「臭化水素酸エレトリプタンを含む経口投与に好適な医薬組成物であって、制御された薬物放出を達成することができる、前記医薬組成物」である点。
　
（相違点）
　本願発明では「制御された薬物放出がシグモイドパターンを達成する」ものであり、「臭化水素酸エレトリプタンを含むコア」が「トリメチルアンモニウムエチルメタクリレート基を含む１以上のアクリル共重合体、そして場合により可塑剤、抗付着剤又は湿潤剤の内の１以上から成る水−不溶性の、透過性のコーティングで覆われ」ている「粒状形態」であるのに対し、
　引用発明ではかかる事項について特定されていない点。
　
４．当審の判断
　
　上記相違点について検討する。
　
　まず、引用例１には、片頭痛の再発を予防するにあたり、臭化水素酸エレトリプタンを制御放出する組成物において、持続放出、パルス放出、２重放出及び遅延放出といった放出処方を用いうることが記載されており（上記２．（１−５））、特にパルス放出の組成物として、あるいは２重放出組成物の成分として、シグモイドパターンで薬物を放出する剤型を好適に選択しうることが示唆されている（同（１−３）及び（１−４））。
　
　また、引用例２には、ジルチアゼム及びベラパミルについて、引用例３にはゾルピデム　ヘミ酒石酸塩について、引用例４にはテオフィリンについて、また引用例５にはビソプロロールフマル酸塩について、それぞれの薬効成分を含むコアを、ＥＵＤＲＡＧＩＴ（登録商標）ＲＳを主体とするアクリル共重合体からなるコーティング剤でコーティングすることにより、制御された薬物放出のシグモイドパターンを達成することができることが記載されている（同（２−３）〜（２−６）、（３−１）及び（３−２）、（４−３）〜（４−４）並びに（５−１）〜（５−４））。
　これらの組成物は粒状であると記載され（同（２−１）、（３−２）及び（５−２）〜（５−４））、あるいはペレットコアを流動層装置中でコーティングするという製法より粒状であると認められる（同（４−３））。
　また、上記コーティング剤には場合によりフタル酸ジエチル（＝エチルフタレート、同（２−３）〜（２−６））、クエン酸トリエチル（＝クエン酸エチル、同（３−２）及び（４−３））、並びにセバシン酸ジブチル（同（５−２））等の可塑剤、コロイド状二酸化シリコン（＝シリカゲル、同（２−２）、（２−３）及び（２−６））、タルク（同（２−２）、（２−３）、（２−６）、（４−３）及び（５−２））、並びにモノステアリン酸グリセロール（＝グリセロールモノステアレート、同（２−２）、（２−４）及び（２−５））等の抗付着剤、あるいは湿潤剤（同（４−２））が用いられている。
　一方、引用例５の上記２．（５−１）にも記載されるとおり、ＥＵＤＲＡＧＩＴ（登録商標）ＲＳ及びＥＵＤＲＡＧＩＴ（登録商標）ＲＬは「トリメチルアンモニウムエチルメタクリレート基を含む１以上のアクリル共重合体」であり、「水−不溶性の、透過性コーティング」の基剤である。
　
　してみると、種々の化学構造を有する薬効成分について、それぞれの成分を含むコアを、トリメチルアンモニウムエチルメタクリレート基を含む１以上のアクリル共重合体、そして場合により可塑剤、抗付着剤又は湿潤剤の内の１以上から成る水−不溶性の、透過性のコーティングで覆われた粒状形態とすることにより、制御された薬物放出のシグモイドパターンを達成することができることは、当業者に広く知られた事項である。
　
　したがって、引用発明において、シグモイドパターンで薬物を放出する剤型を選択すること、またそのために薬物である臭化水素酸エレトリプタンのコアを、トリメチルアンモニウムエチルメタクリレート基を含む１以上のアクリル共重合体、そして場合により可塑剤、抗付着剤又は湿潤剤の内の１以上から成る水−不溶性の、透過性のコーティングで覆われた粒状形態とすることは、当業者が容易になし得たことである。
　
　そして、本願明細書の記載からみて、これらの相違点によって本願発明が当業者の予測を超えた顕著な効果を奏するものと認めることもできない。
　
　以上より、本願発明は、その優先権主張の日前に頒布された刊行物である引用例１に記載された発明及び引用例２〜５に示される周知技術に基づいて、当業者が容易に発明をすることができたものであるから、特許法第２９条第２項の規定により特許を受けることができない。
　
　なお、請求人は、平成１８年１０月１９日付け意見書、並びに平成２１年１月８日付けで提出した、審判請求書の理由について補正する手続補正書の中で、本願出願時において、「薬物放出のシグモイドパターンのためには、溶解媒質中での医薬の高い溶解度が要求される」と考えられていた旨を主張し、上記手続補正書に添付書類２（Ｊｏｕｒｎａｌ　ｏｆ　Ｃｏｎｔｒｏｌｌｅｄ　Ｒｅｌｅａｓｅ　４４（１９９７）２６３−２７０）を添付している。
　請求人は上記手続補正書の中でさらに、例えば、引用例４に具体的に開示されている組成のうち、例４及び例５の処方については、シグモイド型放出であるとは認め難く、また、エレトリプタンについては、添付書類１で示したとおり、エチルセルロースを含めたコーティングがシグモイド型放出を呈していないのに対し、引用例３においては、エチルセルロースを含むコーティングを施した製剤がシグモイド型放出を呈していることから、「少なくとも溶解度が高くない薬剤につきシグモイド型放出を達成するためには、引例３（当審における引用例２）に加えて何らかの工夫が必要であると当業者に想起させるところであり、結局は、薬剤ごとに処方を検討せねばならない」（括弧書きは当審で付加）旨、主張している。
　
　この点、薬物がシグモイド型の放出をされるかどうかは、例えば添付資料２の図３にも示されるとおり、遅れ時間が確保されるかどうかに依存していると認められる。
　
　そして、添付書類２には、薬物の制御放出を行うにあたり、「Theoretically, a lag time is required for the film barrier to become permeable to achieve a constant release rate equivalent to that at steady state」（第２６４ページ左欄第２９〜３１行：理論的には、フィルム障壁が透過性となり、定常状態と同じ一定の放出速度に達するために、遅れ時間が生じることとなる。）と記載されている。そして、「In a theoretical simulation, it was found that the lag time could be controlled by varying the thickness of the coated polymer」（要約第２〜３行：理論的シミュレーションにおいては、コーティングポリマーの厚さを調節することにより、遅れ時間を制御できることが発見された）（図１参照）とも記載され、その実験的裏付けを図３に示されている。
　
　また、引用例５には、ＥＵＤＲＡＧＩＴ（登録商標）ＲＳ及びＥＵＤＲＡＧＩＴ（登録商標）ＲＬを含むコーティングにおいて「フィルムは水（及びｐＨによらず消化液）中で膨潤する。膨潤した状態のとき、これらは水及び溶解した活性物に対して透過性である。フィルムの透過性は、ポリマー中のエチルアクリレート（ＥＡ）、メチルメタクリレート（ＭＭＡ）及びトリメチルアンモニオエチルメタクリレートクロリド（ＴＡＭＣｌ）基の比率に依存する。」と記載され、「要求される遅延時間を得るために」、は、「フィルム被覆の主要な部分はより透過性の低いポリマーオイドラギットＲＳであるように混合されなければならない」（上記２．（５−１）参照）と記載され、遅延時間を制御するために、コーティングの透過性を調節することが説明されている。
　
　一方、薬物の溶解度については、添付資料２の図１について、第２６５ページ左欄第３４〜３７行に「It also demonstrates that the solubility of the drug determines how fast that drug will be released after the lag period.」（これはまた、遅れ時間の後にどれだけ速く薬物が放出されるかは、薬物の溶解度に依存していることを示す。）と記載されている。同様に、添付資料２の第２７０ページ「5. Conclusion」の５〜７行目にも、「High drug solubility is also required for rapid drug release after the lag period.」（遅れ時間の後の速やかな薬物放出のためには、高い薬物溶解性が必要である）と記載されており、薬物を速やかに放出するためには、薬物溶解度は重要であると記載されている。
　ところが、同資料の図１によって明らかなように、薬物の放出速度は放出曲線の傾きに影響するものであるが、遅れ時間の存在及びその長さには影響していない。
　
　また請求人が指摘する、引用例４の例４及び例５ではシグモイド型放出がみられない点、及びエチルセルロースを含むコーティングを施した製剤がシグモイド型放出を示しうる点はいずれも、特定のコーティング剤と遅れ時間の関係について述べているものであるが、薬剤の溶解度によって遅れ時間が制御されるかどうかとは無関係である。
　
　このように、シグモイド型放出に必要な遅れ時間は、コーティングの厚さや透過性といった要素により制御されるものと理解できるが、添付資料２あるいは他の文献を参酌しても、薬剤の溶解度によって遅れ時間が制御されるということはできない。
　
　むしろ、引用例２〜５に記載された薬効成分には、引用例２のジルチアゼムやベラパミルのように、水に溶けやすいか、やや溶けやすいもののみならず、引用例３のゾルビデム　ヘミ酒石酸塩あるいは引用例４のテオフィリンのように、水にやや溶けにくいか、溶けにくいものも含まれているように、ＥＵＤＲＡＧＩＴ（登録商標）ＲＳを主体とし、適切な透過性を有するコーティング剤の使用により、種々の水溶解度の薬剤成分について、シグモイド型放出が得られることが、当業者に理解されるものというべきである（なお、ジルチアゼムは水に溶けやすい「Freely sol in water」物質であり、ベラパミル塩酸塩及びゾルビデム　ヘミ酒石酸塩の水溶解度はそれぞれ８３ｍｇ／ｍｌ及び２３ｍｇ／ｍｌである。テオフィリン１グラムの薬効成分は１２０ｍｌの水に溶け、１／１２０≒８．３ｍｇ／ｍｌの水溶解度である。（「Ｔｈｅ　Ｍｅｒｃｋ　Ｉｎｄｅｘ」、Ｍｅｒｃｋ　＆　Ｃｏ．，Ｉｎｃ．発行、第１２版、１９９６年、第５４１ページ、「３２４７．　Ｄｉｌｔｉａｚｅｍ」の項、同１６９６ページ、「１００８３．　Ｖｅｒａｐａｍｉｌ」の項、同第１７３９ページ、「１０３２１．　Ｚｏｌｐｉｄｅｍ」の項、並びに同第１５８４ページ、「９４２１．　Ｔｈｅｏｐｈｙｌｌｉｎｅ」の項参照。）。
　
　以上のことより、請求人の主張はいずれも採用できない。
　
５．むすび
　
　以上のとおりであるから、本願請求項１に係る発明は、特許法第２９条第２項の規定により特許を受けることができない。
　したがって、その余の請求項について論及するまでもなく本願は拒絶されるべきである。
　よって、結論のとおり審決する。