【誤訳訂正書】
【提出日】平成17年10月25日(2005.10.25)
【誤訳訂正１】
【訂正対象書類名】特許請求の範囲
【訂正対象項目名】全文
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
その全ての立体異性体及びそれらのあらゆる割合での混合物における式Ｉ
【化１】
2005514365.tif 000001
の化合物、又はその生理学的に許容される塩。
式中、R0は、
１．単環式又は二環式の６乃至１４員環のアリール、ここで、アリールはそれぞれ独立して、R8により、一、二又は三置換されている；
２．ピリジル、ピリミジニル、インドリル、イソインドリル、インダゾリル、フタラジニル、キノリル、イソキノリル、ベンゾチオフェン、キナゾリニル、及びフェニルピリジル基の中からの単環式又は二環式の４乃至１４員環のヘテロアリールであって、ここで、このヘテロアリールは、非置換、又は、それぞれ独立して、R8により一、二もしくは三置換されている；又は
３．窒素、硫黄、又は酸素から選ばれた、１、２、３又は４個のヘテロ原子を含有する、単環式又は二環式の４乃至１４員環のヘテロアリール、ここで、このヘテロアリールは、非置換、又は、それぞれ独立して、R8により一、二もしくは三置換されており；そして、さらに、窒素、硫黄、又は酸素から選ばれた１、２、３又は４個のヘテロ原子を含有する、単環式又は二環式の４乃至１４員環のヘテロアリールにより置換されており、ここで、ヘテロアリールは、非置換、又は、それぞれ独立して、R8により一、二もしくは三置換されている、
であるが、但し、Ｑが直接結合であるときはR0はフェニルではなく、
R8は、
１．ハロゲン、
２．−NO2、
３．−CN、
４．−C(O)−NH2、
５．−OH、
６．−NH2、
７．−OCF3、
８．単環式又は二環式の４乃至１４員環アリール、ここで、このアリールはそれぞれ独立してハロゲン、又は、−O−(C1−C8)−アルキルにより、一、二もしくは三置換されてい
る、
９．−(C1−C8)−アルキル、ここでアルキルは、非置換、又は、それぞれ独立して、ハロゲン、NH2、−OHもしくはメトキシ基により、一、二もしくは三置換されている、又は、
１０．−O−(C1−C8)−アルキル、ここで、このアルキルは、非置換、又は、それぞれ独
立して、ハロゲン、NH2、−OHもしくはメトキシ基により、一、二もしくは三置換されて
いるか、
ただし、R0が単環式又は二環式の６乃至１４員環アリールである場合は、R8は、少なくとも１個のハロゲン、−C(O)−NH2、又は−O−(C1−C8)−アルキル基である、
であり、
Ｑは、直接結合、−C(O)−、−(C0−C2)−アルキレン−C(O)−NR10−、−NR10−C(O)−NR10−、−NR10−C(O)−、−SO2−、−(C1−C6)−アルキレン（このアルキレンは、非置
換、又は、それぞれ独立して、ハロゲン、−NH2、もしくは−OHにより、一、二もしくは
三置換されている）、又は、−(C3−C6)−シクロアルキレン（このシクロアルキレンは、非置換、又は、それぞれ独立して、ハロゲン、−NH2、もしくは−OHにより、一、二もし
くは三置換されている）であり；
R1は、水素原子、−(C1−C4)−アルキルであり、ここで、このアルキルは非置換又は１乃至３個のR13、もしくは、単環式もしくは二環式の４乃至１４員環ヘテロアリールで置
換されており、ここで、ヘテロアリールは、非置換、又は、それぞれ独立して、R14で、
一、二もしくは三置換されており；
R2は、直接結合もしくは−(C1−C4)−アルキレンであるか、又は、
R1とR7は、それらが結合している原子と一緒になって、窒素、硫黄又は酸素から選ばれた１、２、３又は４個のヘテロ原子を含む４乃至７員環の環状基を形成することができ、ここで、この環状基は、非置換、又は、それぞれ独立して、R14で、一、二もしくは三置
換されており；
R1−Ｎ−R2−Ｖは、窒素、硫黄又は酸素から選ばれた１、２、３又は４個のヘテロ原子を含む４乃至７員環の環状基を形成することができ、ここで、この環状基は、非置換、又は、それぞれ独立して、R14で、一、二もしくは三置換されており；
R14は、ハロゲン、−OH、＝O、−(C1−C8)−アルキル、−(C1−C4)−アルコキシ、−NO2、−C(O)−OH、−CN、−NH2、−C(O)−O−(C1−C4)−アルキル、−(C1−C8)−アルキル
スルホニル、−SO2、−C(O)−NH−(C1−C8)−アルキル、−C(O)−N−〔(C1−C8)−アルキル〕2、−NR10−C(O)−NH−(C1−C8)−アルキル、−C(O)−NH2、−SR10、又は、−NR10−C(O)−NH−〔(C1−C8)−アルキル〕2であり、
ここでR10は水素原子、−(C1−C3)−ペルフルオロアルキル、又は、−(C1−C6)−アルキルであり、
Ｖは、
１．窒素、硫黄、又は酸素から選ばれた１、２、３又は４個のヘテロ原子を含む３乃至７員環状基、ここで、この環状基は、非置換、又は、それぞれ独立して、R14で、一、二も
しくは三置換されている；
２．６乃至１４員環のアリール、ここで、このアリールは、非置換、又は、それぞれ独立して、R14で、一、二もしくは三置換されている；又は
３．単環式又は二環式の４乃至１４員環のヘテロアリール、ここで、このヘテロアリールは、非置換、又は、それぞれ独立して、R14で、一、二もしくは三置換されている、
であるが、但しＧが、−(CH2)m−C(O)−NR10−(CH2)n−でｍがゼロであるときはＶは1,3
−チアゾールではなく、又はＧが直接結合でＭが水素原子であるときはＶはテトラゾールではなく、
Ｇは、直接結合、−(CH2)m−NR10−SO2−NR10−(CH2)n−、−(CH2)m−CH(OH)−(CH2)n−、−(CH2)m−、−(CH2)m−O−(CH2)n−、−(CH2)m−C(O)−NR10−(CH2)n−、−(CH2)−SO2−(CH2)n−、−(CH2)m−NR10−C(O)−NR10−(CH2)n−、−(CH2)m−NR10−C(O)−(CH2)n−、−(CH2)m−C(O)−(CH2)n−、−(CH2)−S−(CH2)n −、−(CH2)m−SO2−NR10−(CH2)n−、−(CH2)m−NR10−SO2−(CH2)n−、−(CH2)m−NR10−、−(CH2)m−O−C(O)−NR10−(CH2)n−、又は、−(CH2)m−NR10−C(O)−O−(CH2)n−であり；
ｎ及びｍは、それぞれ独立して、同一または異なって、０、１、２、３、４、５又は６の整数であり；
R10は、水素原子、−(C1−C3)−ペルフルオロアルキル、又は、−(C1−C6)−アルキル
であり、
Ｍは、
１．水素原子、
２．−(C1−C8)−アルキル、ここで、アルキルは、非置換、又は、それぞれ独立して、R14で、一、二もしくは三置換されている、
３．−C(O)−NR11R12、
４．−(CH2)m−NR10、
５． −(C6−C14)−アリール、ここで、アリールは、非置換、又は、それぞれ独立して、R14で、一、二もしくは三置換されている、
６．−(C4−C14)−ヘテロアリール、ここで、ヘテロアリールは、非置換、又は、それぞ
れ独立して、R14で、一、二もしくは三置換されている、
７．−(C3−C7)−シクロアルキル、ここで、シクロアルキルは、非置換、又は、それぞれ独立して、R14で、一、二もしくは三置換されている、又は
８．３乃至７員環状基で、窒素、硫黄、又は酸素から選ばれた１、２、３又は４個のヘテロ原子を含み、ここで、この環状基は、非置換、又は、それぞれ独立して、R14で、一、
二もしくは三置換されており、ここで、R14は、上記で定義されたとおりであり、
R11及びR12は、それぞれ独立して、同一又は異なって、
１．水素原子、
２．−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、ここで、アルキルは、非置換、又は、それぞれ独立して、R13で、一、二もしくは三置換されている、
３．−(Ｃ6−Ｃ14)−アリール−(Ｃ1−Ｃ4)−アルキル−、ここで、アルキル及びアリー
ルは、それぞれ独立して、非置換又はR13で一、二もしくは三置換されている、
４．−(Ｃ6−Ｃ14)−アリール−、ここで、アリールは、非置換、又は、それぞれ独立し
て、R13で一、二もしくは三置換されている、
５．−(Ｃ4−Ｃ14)−ヘテロアリール、ここで、ヘテロアリールは、非置換、又は、それ
ぞれ独立して、R13で一、二もしくは三置換されている、又は
６．−(Ｃ4−Ｃ14)−ヘテロアリール−(Ｃ1−Ｃ4)−アルキル−であり、ここで、アルキ
ル及びヘテロアリールは、それぞれ独立して、非置換、又は、R13で一、二もしくは三置
換されており、
R11及びR12は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、この窒素原子の他に１又は２個の、同一又は異なった、酸素、硫黄又は窒素から選ばれた環ヘテロ原子を含むこともできる飽和５乃至７員単環式複素環を形成することができ、ここで、この複素環は、非置換、又は、それぞれ独立して、R13で、一、二もしくは三置換されており；
R13は、ハロゲン、−NO2、−CN、＝O、−OH、−(C1−C8)−アルキル、−(C1−C8)−アルコキシ、−CF3、フェニル、フェニルオキシ、−C(O)−O−R11、フェニル−(C1−C4)−アルコキシ、−C(O)−N−R11R12、−N−R11R12、−NR10−SO2−R10、−S−R10、−SOn−R10（ここでｎは１もしくは２である）、−SO2−N−R11R12、−C(O)−R10、−(C0−C4)−アルキル−C(O)−O−C(R15R16)−O−C(O)−R17、−(C0−C4)−アルキル−C(O)−O−C(R15
R16)−O−C(O)O−R17、又は式Va
【化２】
2005514365.tif 000002
（式中、R10、R11、R12は、上記で定義されたとおりであり、そして、R15、R16又はR17は、下記の定義のとおりである）の基であり、
R15及びR16は、それぞれ独立して、水素、−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、又は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、非置換、もしくは、１乃至３個のR10で置換されている、３乃至６員の炭素環状基を形成することができ、
R17は、−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、−(Ｃ1−Ｃ8)−シクロアルキル、−(Ｃ1−Ｃ6)−ア
ルキル−(Ｃ1−Ｃ8)−シクロアルキルであり、ここで、このシクロアルキル環は非置換、もしくは、１乃至３個のR10で置換されており、そして、
R3、R4、R5、R6及びR7は、それぞれ独立して、同一または異なって、
ａ）水素原子、
ｂ）ハロゲン、
ｃ）−(Ｃ1−Ｃ4)−アルキル、ここで、アルキルは非置換、又は、１乃至３個のR13で置
換されている、
ｄ）−(Ｃ1−Ｃ3)−ペルフルオロアルキル、
ｅ）フェニル、ここで、フェニルは非置換、又は、１乃至３個のR13で置換されている、
ｆ）−O−(C1−C4)−アルキル、ここで、アルキルは非置換、又は、１乃至３個のR13で置換されている、
ｇ）−NO2、
ｈ）−CN、
ｉ）−OH、
ｊ）フェニルオキシ−、ここで、フェニルオキシは非置換、又は、１乃至３個のR13によ
り置換されている、
ｊｊ）ベンジルオキシ−、ここで、ベンジルオキシは非置換、又は、１乃至３個のR13に
より置換されている、
ｋ）−C(O)−O−R11、ここでR11は上記で定義されたとおりである、
ｌ）−C(O)−N−R11R12、ここでR11及びR12は上記で定義されたとおりである、
ｍ）−NR11R12、ここでR11及びR12は上記で定義されたとおりである、
ｎ）−NR10−SO2−R10、ここでR10は上記で定義されたとおりである、
ｏ）−SR10、ここでR10は上記で定義されたとおりである、
ｐ）−SOn−R10、ここでｎは１又は２であり、そしてR10は上記で定義されたとおりであ
る、
ｑ）−SO2−NR11R12、ここでR11及びR12は上記で定義されたとおりである、
ｒ）−C(O)−R10、ここでR10は上記で定義されたとおりである、
ｓ）−C(O)−O−C(R15R16)−O−C(O)−R17、ここでR15、R16、及びR17は上記で定義され
たとおりである、
ｔ）−C(O)−O−C(R15R16)−O−C(O)−O−R17、ここでR15、R16、及びR17は上記で定義されたとおりである、
ｕ）式Va
【化３】
2005514365.tif 000003
（式中、R10は上記で定義されたとおりである）の基、
ｖ）式Vb又はVcの基、
【化４】
2005514365.tif 000004
ｗ）−NR10−(C1−C4)−アルキル、ここでアルキルは非置換、又は、１乃至３個のR13に
より置換されている、
ｘ）−O−CF3、又は、
ｙ）下記
【化５】
2005514365.tif 000005
（式中、R10、R11、R12及びR13は上記で定義されたとおりである）からの基である。
【請求項２】
式Ｉ中、
R0は、
１．フェニル、ここで、フェニルは非置換、又は、R8によりそれぞれ独立して、一、二もしくは三置換されている、
２．インドリル、イソインドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフェニル、１，３−ベンゾジオキソリル、インダゾリル、ベンズイミダゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、キノリニル、イソキノリニル、クロマニル、イソクロマニル、シンノリニル、キナゾリニル、キノキサリニル、フタラジニル、ピリドイミダゾリル、ピリドピリジニル、ピリドピリミジニル、プリニル、及び、プテリジニルの中から選ばれる二環式の５乃至１４員環のヘテロアリール、ここでこのヘテロアリールは非置換、又は、R8によりそれぞれ独立して、一、二もしくは三置換されており；そしてさらに、ピリジル、２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル、ピロリル、２−ピロリル、３−ピロリル、フリル、２−フリル、３−フリル、チエニル、２−チエニル、3−チエニル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、トリアゾリル、イソチアゾリル、チア
ジアゾリル、テトラゾリル、ピリミジニル、ピリダジニル、及びピラジニルの基の中から選ばれる基（この基は、非置換又はR8によってそれぞれ独立に一、二又は三置換される）によって置換されている、
３．ピリジル、２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル、ピロリル、２−ピロリル、３−ピロリル、フリル、２−フリル、３−フリル、チエニル、２−チエニル、３−チエニル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、イソチアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリダジニル、及び、ピラジニルから選ばれる単環式の５乃至１４員環のヘテロアリール、ここでこのヘテロアリールは、非置換、又は、R8によりそれぞれ独立して、一、二もしくは三置換されており；そしてさらに、ピリジル、２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル、ピロリル、２−ピロリル、３−ピロリル、フリル、２−フリル、３−フリル、チエニル、２−チエニル、３−チエニル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、イソチアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリダジニル、及びピラジニルの基の中から選ばれる基（この基は、非置換又は、R8によってそれぞれ独立に一、二又は三置換される）によって置換されている、
R8は、
１．ハロゲン、例えばフッ素、塩素、臭素、又はヨウ素、
２．−C(O)−NH2、
３．−(C1−C4)−アルキル、ここで、アルキルは非置換、又は、ハロゲン、−OHもしくはメトキシ基によりそれぞれ独立して、一、二もしくは三置換されている、又は、
４．−O−(C1−C4)−アルキル、ここで、アルキルは、非置換、又は、ハロゲンもしくは
メトキシ基によりそれぞれ独立して、一、二もしくは三置換されているが、
但し、R0が単環式又は二環式の６乃至１４員環アリールであるとき、R8は少なくとも１個のハロゲン、−C(O)−NH2、又は−O−(C1−C8)−アルキル基であり、
Ｑは、直接結合、−C(O)−、−SO2−、又は−(C1−C6)−アルキレン、−(C0−C2)−ア
ルキレン−C(O)−NR10−であり、
R1は、水素原子、又は、−(C1−C2)−アルキルであり、
R2は、直接結合、又は、−(C1−C2)−アルキレンであるか、又は、
R1−Ｎ−R2−Ｖは、ピペリジン、ピペラジン、ピリジン、ピリミジン、ピロリジン、ピロリジノン、１，２，３−トリアジン、１，２，４−トリアジン、１，３，５−トリアジン、１，２，３−トリアゾール、１，２，４−トリアゾール、テトラジン、テトラゾール、１，２−ジアゼピン、１，３−ジアゼピン、１,４−ジアゼピン、アゼピン、ケトピペラジン、オキサゾール、イソオキサゾール、イソオキサゾリジン、２−イソオキサゾリン、モルホリン、チアゾール、イソチアゾール、チアジアゾール、又は、チオモルホリンの基から選ばれる５乃至７員環状基を形成することができ、ここで、この環状基は、非置換、又は、R14によりそれぞれ独立して、一、二もしくは三置換されており、
R14は、ハロゲン、−(C1−C4)−アルキル又は−NH2であり、
Ｖは、
１．アジリジン、アジリン、アゼチジン、ピロール、ピロリジン、ピリドニル、イミダゾール、ピラゾール、１，２，３−トリアゾール、１，２，４−トリアゾール、テトラゾール、ピリジン、ピリミジン、ピラジン、１，２，３−トリアジン、１，２，４−トリアジン、１，３，５−トリアジン、テトラジン、テトラゾール、アゼピン、ジアジリン、１，２−ジアゼピン、１，３−ジアゼピン、１，４−ジアゼピン、ピリダジン、ピペリジン、ピペラジン、ピロリジノン、ケトピペラジン、フラン、ピラン、ジオキソール、オキサゾール、イソオキサゾール、２−イソオキサゾリン、イソオキサゾリジン、モルホリン、オキシラン、オキサジリジン、１，３−ジオキソレン、１，２−オキサジン、１，３−オキサジン、１，４−オキサジン、オキサジリジン、チオフェン、チオピラン、チエタン、チアゾール、イソチアゾール、イソチアゾリン、イソチアゾリジン、１，２−オキサチオラン、チオピラン、１，２−チアジン、１，３−チアゾール、１，３−チアジン、１，４−チアジン、チアジアジン、又はチオモルホリンに由来する化合物を含むグループから選
ばれる３乃至７員環状基、ここで、この環状基は、非置換、又は、R14によりそれぞれ独立して、一、二もしくは三置換されており、
２．フェニル、ここで、フェニルは非置換、又は、R14によりそれぞれ独立して、一、
二もしくは三置換されており、又は
３．キノリル、イソキノリル及びキノキサリニル基の中からの二環式の５乃至１４員環ヘテロアリール、ここで、このヘテロアリールは非置換、又は、R14によりそれぞれ独立
して、一、二もしくは三置換されており、
Ｇは、直接結合、−(CH2)m−、又は−(CH2)m−NR10−であり、
ｍは０、１、２、３、又は４の整数であり、
R10 は、水素原子、−(C1−C3)−ペルフルオロアルキル又は−(C1−C4)−アルキルであり、
Ｍは、
１．水素原子、
２．−(C6−C14)−ヘテロアリール、ここで、ヘテロアリールは、ピペリジン、ピペラジ
ン、ピリジン、ピリミジン、ピロリジン、ピロリジノン、ピリドニル、イミダゾール、ピリダジン、ピラジン、１，２，３−トリアジン、１，２，４−トリアジン、１，３，５−トリアジン、１，２，３−トリアゾール、１，２，４−トリアゾール、テトラジン、テトラゾール、１，２−ジアゼピン、１，３−ジアゼピン、１,４−ジアゼピン、アゼピン、
ケトピペラジン、オキサゾール、イソオキサゾール、イソオキサゾリジン、２−イソオキサゾリン、モルホリン、チアゾール、イソチアゾール、テトラヒドロピラン、チアジアゾール、又は、チオモルホリンに由来することができる群の中からの基であり、ここで、このヘテロアリールは非置換、又は、R14によりそれぞれ独立して、一、二もしくは三置換されている、
３．−(C1−C6)−アルキル、ここで、アルキルは非置換、又は、R14によりそれぞれ独立
して、一、二もしくは三置換されている、又は
４．−(C3−C6)−シクロアルキルであり、
R3、R4、R5、R6、及びR7は、それぞれ独立して、同一又は異なって、
ａ）水素原子、
ｂ）フッ素、塩素、臭素、
ｃ）−(C1−C4)−アルキル、ここで、アルキルは非置換又はR13により置換されている、
ｄ）−CF3、
ｅ）フェニル、ここで、フェニルは非置換又は1乃至３個のR13によって置換されている、ｆ）−O−(C1−C4)−アルキル、ここで、アルキルは非置換又はR13により置換されている、
ｇ）−NO2、
ｈ）−CN、
ｉ）−OH、
ｊ）フェニルオキシ、ここで、フェニルオキシは非置換又はR13により置換されている、
ｊｊ）ベンジルオキシ、ここで、ベンジルオキシは非置換又はR13により置換されている
、
ｋ）−C(O)−O−R11−、
ｌ）−C(O)−N−R11R12、
ｍ）−NR11R12、
ｎ）−NR10−SO2−R10、
ｏ）−SOn−R10、ここでｎは１又は２である、
ｐ）−SO2−NR11R12、
ｑ）−C(O)−R10、
ｒ）−C(O)−O−C(R15R16)−O−C(O)−R17、ここでR15、R16、及びR17は、上記で定義さ
れたとおりである、
ｓ）−C(O）−O−C(R15R16）−O−C(O）−O−R17、ここでR15、R16、及びR17は、上記で
定義されたとおりである、
ｔ）式Vaの基、
【化６】
2005514365.tif 000006
ｕ）式Vb又はVcの基、
【化７】
2005514365.tif 000007
ｖ）−O−CF3、又は、
ｗ）下記からの基、
【化８】
2005514365.tif 000008
R13 は、ハロゲン、−NO2、−CN、＝O、−OH、−(C1−C8)−アルコキシ、−CF3、−C(O)−O−R11、−C(O)−N−R11R12、−NR11R12、−NR10−SO2−R10、−SOn−R10（ここでｎは１又は２）、−SO2−NR11R12、−C(O)−R10、−(C0−C4)−アルキル−C(O)−O−C(R15R16)−O−C(O)−R17、−(C0−C4)−アルキル−C(O)−O−C(R15R16)−O−C(O)−O−R17、又は式Va
【化９】
2005514365.tif 000009
の基、ここでR10、R11、R12、R15、R16、及びR17は、上記で定義されたものである、
その全ての立体異性体及びそれらのあらゆる割合での混合物における式Ｉの化合物、又は、その生理学的に許容される塩。
【請求項３】
式Ｉ中、
R0は、
１．フェニル、ここで、フェニルは非置換、又は、R8によりそれぞれ独立して、一もしくは二置換されている、
２．チエニル、チアジアゾリル、イソキサゾリル、及び、チアゾリル基から選ばれる単環式の４乃至１４員環のヘテロアリール、ここで、このヘテロアリールは、チエニル、２−チエニル、３−チエニルの基の中から選ばれる基（この基は、非置換、又は、R8によりそれぞれ独立して、一もしくは二置換されている）で置換されており、
R8は、フッ素、塩素、臭素、−OCH3、−C(O)−NH2、又は−O−CF3であり、
Ｑは、直接結合、−C(O)−、−SO2−、メチレン又はエチレンであり、
R1は、水素原子であり、
R2は、直接結合又はメチレンであるか、又は、
R1−Ｎ−R2−Ｖは、ピロリジン、ピペリジン、及びピペラジン基の中からの５乃至７員の環状基を形成することができ、
R13は、−C(O)−O−R11、−C(O)−N−R11R12、−NR11R12、−NR10−SO2−R10、−SOn−R10(ここでｎは１又は２である）、−SO2−NR11R12、−C(O)−R10、−(C0−C4)−アルキ
ル−C(O)−O−C(R15R16)−O−C(O)−R17、−(C0−C4)−アルキル−C(O)−O−C(R15R16)−O−C(O)−O−R17、又は式Va
【化１０】
2005514365.tif 000010
の基、ここでR10、R11、R12、R15、R16、及びR17は、上記で定義されたとおりであり、
R14はハロゲン、メチル、エチル又は−NH2であり、
Ｖは、
１．イソキノリン、キノリン、キナゾリン、ピペリジン、アゼチジン、テトラヒドロピラン、ピペラジン、及び、イソオキサゾールに由来する化合物を含む基の中からの基、ここで、この環状基は、非置換又は、R14によりそれぞれ独立して一もしくは二置換されてい
る、又は、
２．フェニル、ここで、フェニルは、非置換又は、R14によりそれぞれ独立して一もしく
は二置換されている、
であり、
Ｇは、直接結合、−(CH2)m−、又は−(CH2)m−NR10−であり、
ｍは０、１、又は２の整数であり、
R10 は、水素原子、又は−(C1−C4)−アルキルであり、
Ｍは、水素原子、(C2−C4)−アルキル、イミダゾリル、ピラゾリル、ピロリジニル、テトラヒドロピラニル、ピペリジニル、ピリジニル、ピリミジル、ピラジニル、ピリダジニル、又は、(C3−C6)−シクロアルキル（この環状基は、非置換、又は、R14によりそれぞれ独立して、一もしくは二置換されている）であり、
R3、R4、R5、R6、及びR7は、それぞれ独立して、同一又は異なって、
a) 水素原子、
b) フッ素、塩素、
c) −(C1−C4)−アルキル、ここで、アルキルは非置換又はR13により置換されている、
d) フェニル、ここで、フェニルは非置換又は１乃至３個のR13によって置換されている、e) −O−(C1−C4)−アルキル、ここで、アルキルは非置換又はR13により置換されている
、
f) −C(O)−O−R11、
g) −C(O)−N−R11R12、
h) −NR11R12、
i) −NR10−SO2−R10、
j) −SO2−NR11R12、
k) −C(O)−R10、
l) −C(O)−O−C(R15R16)−O−C(O)−R17、ここでR15、R16、及びR17は、上記で定義されたとおりであり、
m) −C(O)−O−C(R15R16)−O−C(O)−O−R17、ここでR15、R16、及びR17は、上記で定義されたとおりであり、
n) 式Vaの基、
【化１１】
2005514365.tif 000011
o) 式Vb又はVcの基、
【化１２】
2005514365.tif 000012
p) 下記からの基、
【化１３】
2005514365.tif 000013
である、
その全ての立体異性体及びそれらのあらゆる割合での混合物における請求項１又は２に記載された式Ｉの化合物、又はその生理学的に許容される塩。
【請求項４】
請求項１〜３のいずれかに記載された式Ｉの下記の化合物：
１−〔５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル〕−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−アミド、
１−〔５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル〕−５−メタンスルホニル−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−アミド、
１−〔５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル〕−５−ニトロ−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸(１−イソプロピル−ピペリジン
−４−イル）−アミド、
５−ベンジルオキシ−１−〔５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル〕−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−アミド、
５−クロロ−１−〔５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル〕−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−アミド、
１−〔５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル〕−５−メトキシ−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−アミド、
１−〔５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル〕−６−メトキシ−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−アミド、
１−〔５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル〕−５−メチル−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−アミド、
１−〔５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル〕−４，６−ジメトキシ−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−アミド、
１−〔５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル〕−５，６−ジメトキシ−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−アミド、
１−〔５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル〕−７−ニトロ−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−アミド、
１−〔５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメ
チル〕−５−トリフルオロメトキシ−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−アミド、
１−〔５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル〕−７−メチル−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−アミド、
１−〔５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル〕−７−（２，２−ジメチル−プロピオニルアミノ）−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−アミド、
１−〔５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル〕−４−メトキシ−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−アミド、
１−〔５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル〕−３−フェニル−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−アミド、
１−〔５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル〕−６−ヒドロキシ−５−メトキシ−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−アミド、
１−〔５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル〕−４，６−ジフルオロ−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−アミド、
４−ベンジルオキシ−１−〔５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル〕−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−アミド、
７−クロロ−１−〔５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル〕−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−アミド、
６−クロロ−１−〔５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル〕−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−アミド、
１−〔５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル〕−５−エチル−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−アミド、
１−〔５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル〕−５−フルオロ−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−アミド、
１−〔５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル〕−５−ニトロ−３−フェニル−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−アミド、
５−クロロ−１−〔５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル〕−３−フェニル−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（１−イソプロピ
ル−ピペリジン−４−イル）−アミド、
１−〔５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル〕−５，７−ジフルオロ−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−アミド、
１−〔５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル〕−５，７−ジニトロ−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−アミド、
１−〔５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル〕−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（３，４，５，６−テトラヒドロ−２Ｈ−〔１，４′〕ビピリジニル−４−イル）−アミド、
１−〔５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル〕−７−メチル−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（３，４，５，６−テトラヒドロ−２Ｈ−〔１，４′〕ビピリジニル−４−イル）−アミド、
１−〔５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル〕−５−ニトロ−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（３，４，５，６−テトラヒドロ−２Ｈ−〔１，４′〕ビピリジニル−４−イル）−アミド、
｛１−〔５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル〕−１Ｈ−インドール−２−イル｝−〔４−（ピリジン−４−イルアミノ）−ピペリジン−１−イル〕−メタノン、
｛１−〔５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル〕−５−ニトロ−１Ｈ−インドール−２−イル｝−〔４−（ピリジン−４−イルアミノ）−ピペリジン−１−イル〕−メタノン、
｛１−〔５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル〕−７−メチル−１Ｈ−インドール−２−イル｝−〔４−（ピリジン−４−イルアミノ）−ピペリジン−１−イル〕−メタノン、
｛１−〔５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル〕−１Ｈ−インドール−２−イル｝−〔４−イソプロピルアミノ−ピペリジン−１−イル〕−メタノン、
｛１−〔５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル〕−７−メチル−１Ｈ−インドール−２−イル｝−〔４−イソプロピルアミノ−ピペリジン−１−イル〕−メタノン、
１−〔５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル〕−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（１−エチル−ピペリジン−４−イル）−アミド、
１−〔５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル〕−７−メチル−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（１−エチル−ピペリジン−４−イル）−アミド、
｛１−〔５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル〕−１Ｈ−インドール−２−イル｝−（４−ピロリジン−１−イル−ピペリジン−１−イル）−メタノン、
〔１，４′〕ビピペリジニル−１’−イル−｛１−〔５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル〕−１Ｈ−インドール−２−イル｝メタノン、
１−〔５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル〕−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（３−ピリジン−４−イル−４，５−ジヒドロ−イソオキサゾール−５−イルメチル）−アミド、
｛１−〔５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル〕−１Ｈ−インドール−２−イル｝−（４−ピリジン−４−イルメチル−ピペラジン−１−イル）−メタノン、
１−〔５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチ
ル〕−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イルメチル）−アミド、
１−〔５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル〕−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（３，４，５，６−テトラヒドロ−２Ｈ−〔１，４′〕ビピリジニル−４−イルメチル）−アミド、
１−〔５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル〕−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（１−シクロプロピル−ピペリジン−４−イル）−アミド、
１−〔５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル〕−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸〔１−（テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−ピペリジン−４−イル〕−アミド、
１−〔５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル〕−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（１−シクロペンチル−ピペリジン−４−イル）−アミド、
１−〔５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル〕−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（１−シクロヘキシル−ピペリジン−４−イル）−アミド、
１−（３−メトキシ−ベンジル）−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−アミド、
１−（３−メトキシ−ベンジル）−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イルメチル）−アミド、
１−（３−メトキシ−ベンジル）−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（３，４，５，６−テトラヒドロ−２Ｈ−〔１，４′〕−ビピリジニル−４−イルメチル）−アミド、
（４−イソプロピルアミノ−ピペリジン−１−イル）−〔１−（３−メトキシ−ベンジル）−１Ｈ−インドール−２−イル〕−メタノン、
１−（３−メトキシ−ベンジル）−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（３，４，５，６−テトラヒドロ−２Ｈ−〔１，４′〕−ビピリジニル−４−イル）−アミド、
〔１−（３−メトキシ−ベンジル）−１Ｈ−インドール−２−イル〕−〔４−（ピリジン−４−イルアミノ）−ピペリジン−１−イル〕−メタノン、
４−メトキシ−１−（３−メトキシ−ベンジル）−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−アミド、
５−クロロ−１−（３−メトキシ−ベンジル）−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−アミド、
６−メトキシ−１−（３−メトキシ−ベンジル）−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−アミド、
１−（３−メトキシ−ベンジル）−５−メチル−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−アミド、
５−ベンジルオキシ−１−（３−メトキシ−ベンジル）−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−アミド、
１−（３−メトキシ−ベンジル）−５−ニトロ−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−アミド、
５−メトキシ−１−（３−メトキシ−ベンジル）−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−アミド、
１−（３−メトキシ−ベンゾイル）−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−アミド、
１−（３−メトキシ−ベンゼンスルホニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−アミド、
１−（４−メトキシ−フェニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−アミド、
１−（４−メトキシ−フェニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（３，４，５，
６−テトラヒドロ−２Ｈ−〔１，４′〕ビピリジニル−４−イル）−アミド、
（４−イソプロピルアミノ−ピペリジン−１−イル）−〔１−（４−メトキシ−フェニル）−１Ｈ−インドール−２−イル〕−メタノン、
１−（３−メトキシ−フェニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−アミド、
１−（３−クロロ−フェニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−アミド、
１−（３−クロロ−フェニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（３，４，５，６−テトラヒドロ−２Ｈ−〔１，４′〕−ビピリジニル−４−イル）−アミド、
１−（３−クロロ−フェニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イルメチル）−アミド、
１−（３，５−ジクロロ−フェニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−アミド、
１−（４−クロロ−フェニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−アミド、
１−（６−クロロ−ベンゾ〔ｂ〕チオフェン−２−イルメチル）−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−アミド、
１−〔５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−〔１，３，４〕チアジアゾール−２−イルメチル〕−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−アミド、
１−〔３−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−５−イルメチル〕−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−アミド、
３−クロロ−１−〔５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル〕−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−アミド、
３−ブロモ−１−〔５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル〕−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−アミド、
１−（４−クロロ−ベンジル）−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−アミド、
１−（４−クロロ−ベンジル）−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（３，４，５，６−テトラヒドロ−２Ｈ−〔１，４′〕−ビピリジニル−４−イル）−アミド、
１−（２，４−ジクロロ−ベンジル）−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−アミド、
１−（４−メトキシ−ベンジル）−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−アミド、
（４−イソプロピルアミノ−ピペリジン−１−イル）−〔１−（４−メトキシ−ベンジル）−１Ｈ−インドール−２−イル〕−メタノン、
１−（４−トリフルオロメトキシ−ベンジル）−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−アミド、
１−（２−クロロ−ベンジル）−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−アミド、
１−（２−クロロ−ベンジル）−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（３，４，５，６−テトラヒドロ−２Ｈ−〔１，４′〕−ビピリジニル−４−イル）−アミド、
１−（２−クロロ−ベンジル）−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（３，４，５，６−テトラヒドロ−２Ｈ−〔１，４′〕−ビピリジニル−４−イルメチル）−アミド、
１−（３，５−ジクロロ−ベンジル）−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−アミド、
〔１−（３，５−ジクロロ−ベンジル）−１Ｈ−インドール−２−イル〕−（４−イソ
プロピルアミノ−ピペリジン−１−イル）−メタノン、
３−フルオロ−１−〔５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル〕−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−アミド、
１−〔５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル〕−３−シアノ−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−アミド、
１−〔５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル〕−３−シアノ−７−メチル−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−アミド、
１−〔２−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−チアゾール−５−イルメチル〕−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−アミド、
１−（３−クロロ−ベンジル）−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−アミド、
〔１−（３−クロロ−ベンジル）−１Ｈ−インドール−２−イル〕−（４−イソプロピルアミノ−ピペリジン−１−イル）−メタノン、
１−〔２−（４−クロロ−フェニル）−エチル〕−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−アミド、
１−〔２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−エチル〕−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−アミド、
１−〔２−（３−メトキシ−フェニル）−エチル〕−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−アミド、
１−〔２−（４−クロロ−フェニル）−エチル〕−４−メトキシ−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−アミド、
４−ブロモ−１−〔５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル〕−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−アミド、
１−〔５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル〕−４−メチル−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−アミド、
５−ブロモ−１−〔５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル〕−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−アミド、
１−〔５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル〕−５−シアノ−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−アミド、
１−〔５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル〕−４−トリフルオロメチル−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−アミド、
１−〔５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル〕−４，７−ジメチル−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−アミド、
１−〔５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル〕−４，７−ジメトキシ−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−アミド、
４，７−ジクロロ−１−〔５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル〕−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−アミド、
５，７−ジクロロ−１−〔５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾ
ール−３−イルメチル〕−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−アミド、
４−クロロ−１−〔５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル〕−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−アミド、
１−〔５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル〕−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−アミド、
〔｛１−〔５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル〕−７−メチル−１Ｈ−インドール−２−カルボニル｝−（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−アミノ〕−酢酸エチルエステル、
〔｛１−〔５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル〕−７−メチル−１Ｈ−インドール−２−カルボニル｝−（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−アミノ〕−酢酸、
１−〔５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル〕−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸〔１−（１−エチル−プロピル）−ピペリジン−４−イル〕−アミド、
１−〔５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル〕−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸〔１−メチル−ピペリジン−４−イル〕−アミド、
１−〔５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル〕−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸〔１−（２，２，２−トリフルオロ−エチル）−ピペリジン−４−イル〕−アミド、
１−〔５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル〕−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（１−ホルミル−ピペリジン−４−イル）−アミド、
１−〔５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル〕−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（１−カルバモイルピペリジン−４−イル）−アミド、
１−〔５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル〕−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（１−メタンスルホニル−ピペリジン−４−イル）−アミド、
１−〔５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル〕−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（１−アセチル−ピペリジン−４−イル）−アミド、
１−〔５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル〕−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸〔１−（２−クロロ−ピリミジン−４−イル）−ピペリジン−４−イル〕−アミド、
１−〔５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル〕−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸〔１−ピリミジン−４−イル−ピペリジン−４−イル〕−アミド、
｛１−〔５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル〕−１Ｈ−インドール−２−イル｝−〔４−（ピリジン−４−イルオキシ）−ピペリジン−１−イル〕−メタノン、
１−〔５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル〕−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸〔４−（１Ｈ−イミダゾール−４−イル）−フェニル〕−アミド、
１−〔５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル〕−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（４−ピリジン−３−イル−チアゾール−２−イル）−アミド、
１−〔５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル〕−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸〔３−（ピロリジン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−イソオキサゾール−５−イルメチル〕−アミド、
１−〔５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル〕−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（１−イソブチル−ピペリジン−４−イル）−アミド、
１−〔５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル〕−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（１−プロピル−ピペリジン−４−イル）−アミド、
４−(｛１−〔５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−
イルメチル〕−１Ｈ−インドール−２−カルボニル｝−アミノ）−ピペリジン−１−カルボン酸メチルエステル、
１−〔５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル〕−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（４−イソプロピル−ピペラジン−１−イル）−アミド、
１−〔５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル〕−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（４−エチル−ピペラジン−１−イル）−アミド、
１−〔５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル〕−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸  ピリジン−４−イル−（３，４，５，６−テトラヒドロ−２Ｈ−〔１，４′〕ビピリジニル−４−イル）−アミド、
１−〔５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル〕−５−ニトロ−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸  ピリジン−４−イル−（３，４，５，６−テトラヒドロ−２Ｈ−〔１，４′〕ビピリジニル−４−イル）−アミド、
１−〔５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル〕−３−シアノ−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（３，４，５，６−テトラヒドロ−２Ｈ−〔１，４′〕ビピリジニル−４−イル）−アミド、
１−〔５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル〕−３，７−ジヨード−４−メトキシ−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−アミド、
１−〔５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル〕−３，７−ジシアノ−４−メトキシ−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−アミド、
１−〔２−（４−クロロ−フェニル）−チアゾール−４−イルメチル〕−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−アミド、
１−（１，７−ジクロロ−イソキノリン−３−イルメチル）−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−アミド、
１−〔３−（４−クロロ−フェニル）−イソオキサゾール−５−イルメチル〕−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−アミド、
１−〔５−（４−クロロ−フェニル）−イソオキサゾール−３−イルメチル〕−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−アミド、
１−〔３−（４−クロロ−フェニル）−〔１，２，４〕オキサジアゾール−５−イルメチル〕−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−アミド、
１−〔（５−クロロ−ピリジン−２−イルカルバモイル）−メチル〕−５−メタンスルホニル−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−アミド、
１−〔（４−クロロ−フェニルカルバモイル）−メチル〕−５−メタンスルホニル−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−アミド、
５−クロロ−１−〔（５−クロロ−ピリジン−２−イルカルバモイル）−メチル〕−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−アミド、
１−〔（５−クロロ−ピリジン−２−イルカルバモイル）−メチル〕−５−フルオロ−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−アミド、
１−〔（５−クロロ−ピリジン−２−イルカルバモイル）−メチル〕−５，７−ジフルオロ−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−アミド、
Ｓ−１−〔５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル〕−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（１−エチル−ピロリジン−３−イル）−アミド、
Ｒ−１−〔５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル〕−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（１−エチル−ピロリジン−３−イル）−アミド、
Ｒ−１−〔５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル〕−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（１−イソプロピル−ピロリジン−３−イル）−アミド、
Ｓ−１−〔５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル〕−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（１−イソプロピル−ピロリジン−３−イル）−アミド、
〔｛１−〔５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル〕−４−トリフルオロメチル−１Ｈ−インドール−２−カルボニル｝−（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−アミノ〕−酢酸エチルエステル、
〔｛１−〔５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル〕−４，７−ジメチル−１Ｈ−インドール−２−カルボニル｝−（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−アミノ〕−酢酸エチルエステル、
〔｛１−〔５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル〕−４，７−ジメトキシ−１Ｈ−インドール−２−カルボニル｝−（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−アミノ〕−酢酸エチルエステル、
〔｛４，７−ジクロロ−１−〔５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル〕−１Ｈ−インドール−２−カルボニル｝−（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−アミノ〕−酢酸エチルエステル、
〔｛５，７−ジクロロ−１−〔５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル〕−１Ｈ−インドール−２−カルボニル｝−（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−アミノ〕−酢酸エチルエステル、
〔｛４−クロロ−１−〔５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル〕−１Ｈ−インドール−２−カルボニル｝−（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−アミノ〕−酢酸エチルエステル、
〔｛１−〔５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル〕−４−トリフルオロメチル−１Ｈ−インドール−２−カルボニル｝−（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−アミノ〕−酢酸、
〔｛１−〔５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル〕−４，７−ジメチル−１Ｈ−インドール−２−カルボニル｝−（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−アミノ〕−酢酸、
〔｛１−〔５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル〕−４，７−ジメトキシ−１Ｈ−インドール−２−カルボニル｝−（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−アミノ〕−酢酸、
〔｛４，７−ジクロロ−１−〔５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル〕−１Ｈ−インドール−２−カルボニル｝−（１−イソプロピ
ル−ピペリジン−４−イル）−アミノ〕−酢酸、
〔｛５，７−ジクロロ−１−〔５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル〕−１Ｈ−インドール−２−カルボニル｝−（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−アミノ〕−酢酸、
〔｛４−クロロ−１−〔５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル〕−１Ｈ−インドール−２−カルボニル｝−（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−アミノ〕−酢酸、
１−〔５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル〕−２−（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イルカルバモイル）−１Ｈ−インドール−５−カルボン酸イソプロピルエステル、
１−〔５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル〕−２−（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イルカルバモイル）−１Ｈ−インドール−５−カルボン酸
１−〔５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル〕−５−ヒドロキシメチル−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−アミド、
１−〔５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル〕−２−（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イルカルバモイル）−１Ｈ−インドール−５−カルボン酸エチルエステル、
１−〔５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル〕−２−（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イルカルバモイル）−１Ｈ−インドール−５−カルボン酸メチルエステル、
１−〔５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル〕−２−（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イルカルバモイル）−１Ｈ−インドール−５−カルボン酸２，２−ジメチル−プロピオニルオキシメチルエステル、
１−〔５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−〔１，３，４〕チアジアゾール−２−イルメチル〕−２−（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イルカルバモイル）−１Ｈ−インドール−５−カルボン酸イソプロピルエステル、
１−〔５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−〔１，３，４〕チアジアゾール−２−イルメチル〕−２−（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イルカルバモイル）−１Ｈ−インドール−５−カルボン酸、
１−〔（４−クロロ−フェニルカルバモイル）−メチル〕−２−（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イルカルバモイル）−１Ｈ−インドール−５−カルボン酸イソプロピルエステル、
１−〔（４−クロロ−フェニルカルバモイル）−メチル〕−２−（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イルカルバモイル）−１Ｈ−インドール−５−カルボン酸、
１−〔５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル〕−２−（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イルカルバモイル）−１Ｈ−インドール−４−カルボン酸メチルエステル、
１−〔５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル〕−２−（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イルカルバモイル）−１Ｈ−インドール−４−カルボン酸、
１−〔５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル〕−１Ｈ−インドール−２，５−ジカルボン酸５−アミド２−〔（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−アミド〕、
１−〔（４−クロロ−フェニルカルバモイル）−メチル〕−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−アミド、
１−〔（５−クロロ−チオフェン−２−イルカルバモイル）−メチル〕−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−アミド、
１−〔（４−クロロ−２−フルオロ−フェニルカルバモイル）−メチル〕−１Ｈ−イン
ドール−２−カルボン酸（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−アミド、
１−〔（５−クロロ−ピリジン−２−イルカルバモイル）−メチル〕−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−アミド、
１−〔（４−クロロ−フェニルカルバモイル）−メチル〕−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（３，４，５，６−テトラヒドロ−２Ｈ−〔１，４′〕ビピリジニル−４−イルメチル）−アミド、
１−〔（４−クロロ−フェニルカルバモイル）−メチル〕−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（３，４，５，６−テトラヒドロ−２Ｈ−〔１，４′〕ビピリジニル−４−イル）−アミド、
Ｎ−（４−クロロ−フェニル）−２−｛２−〔４−（ピリジン−４−イルアミノ）−ピペリジン−１−カルボニル〕−インドール−１−イル｝−アセトアミド、
１−〔（４−クロロ−フェニルカルバモイル）−メチル〕−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（１−シクロプロピル−ピペリジン−４−イル）−アミド、
Ｎ−（４−クロロ−フェニル）−２−〔２−（４−ピロリジン−１−イル−ピペリジン−１−カルボニル）−インドール−１−イル〕−アセトアミド、
１−〔（４−クロロ−フェニルカルバモイル）−メチル〕−５−ニトロ−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−アミド、
５−アミノ−４−クロロ−１−〔５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル〕−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−アミド、
１−〔５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル〕−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（１−シアノメチル−ピペリジン−４−イル）−アミド、
１−〔５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル〕−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸〔１−（２−ヒドロキシ−エチル）−ピペリジン−４−イル〕−アミド、
１−〔５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル〕−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸〔１−（２−メトキシ−エチル）−ピペリジン−４−イル〕−アミド、
１−〔５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル〕−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（１−カルバモイルメチル−ピペリジン−４−イル）−アミド、
１−〔５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル〕−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（１−メチルカルバモイルメチル−ピペリジン−４−イル）−アミド、
１−〔５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル〕−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸〔１−（１Ｈ−イミダゾール−２−イルメチル）−ピペリジン−４−イル〕−アミド、
１−〔５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル〕−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸〔１−（２−ジメチルアミノ−アセチル）−ピペリジン−４−イル〕−アミド、
１−〔５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル〕−２−（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イルカルバモイル）−１Ｈ−インドール−５−カルボン酸１−エトキシカルボニルオキシエチルエステル、
１−〔５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル〕−２−（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イルカルバモイル）−１Ｈ−インドール−４−カルボン酸１−エトキシカルボニルオキシエチルエステル、
１−〔５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル〕−２−（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イルカルバモイル）−１Ｈ−インドール−４−カルボン酸２，２−ジメチル−プロピオニルオキシメチルエステル、
１−〔５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル〕−２−（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イルカルバモイル）−１Ｈ−インドール−５−カルボン酸１−（２，２−ジメチル−プロピオニルオキシ）−エチルエステル、
１−〔５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル〕−２−（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イルカルバモイル）−１Ｈ−インドール−４−カルボン酸１−（２，２−ジメチル−プロピオニルオキシ）−エチルエステル、
１−〔５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル〕−２−（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イルカルバモイル）−１Ｈ−インドール−５−カルボン酸５−メチル−２−オキソ−〔１，３〕−ジオキソール−４−イルメチル、
１−〔５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル〕−２−（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イルカルバモイル）−１Ｈ−インドール−４−カルボン酸５−メチル−２−オキソ−〔１，３〕−ジオキソール−４−イルメチル、
１−〔５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル〕−２−（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イルカルバモイル）−１Ｈ−インドール−５−カルボン酸１−シクロヘキシルオキシカルボニルオキシ−エチルエステル、又は、
１−〔５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル〕−２−（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イルカルバモイル）−１Ｈ−インドール−４−カルボン酸１−シクロヘキシルオキシカルボニルオキシ−エチルエステル。
【請求項５】
次の工程；
【化１４】
2005514365.tif 000014
で示される、式14の化合物を式HR8′の化合物と縮合させて式15の化合物を得、場合によ
って式15の化合物を式１の化合物に変換することからなる、請求項１〜４のいずれかに記載の式Ｉの化合物の製造方法。
ここで、R8′基は、請求項１〜４のいずれかで定義された、−N(R1)−R2−Ｖ−Ｇ−Ｍの意味を有し、ただし、官能基R8′は、続いて、−N(R1)−R2−Ｖ−Ｇ−Ｍで示される官能基に最終的に変換される基の形式で存在することもでき；R50基が−Ｑ−R0基を意味す
るか、又は、続いて−Ｑ−R0基に変換される基であることもでき；−C(O)−R49基はカルボン酸基又はその誘導体であることができ；そして式14及び15のR1e、R1a、R1b、R1c及びR1d基は、請求項１〜４のいずれかで定義された式Ｉの、R7、R6、R5、R4及びR3基に対応した定義を有し、またはそれらの中の官能基は保護された形又は前駆体基の形で存在することもできる。
【請求項６】
その全ての立体異性体及びそれらの全ての割合での混合物においての請求項１〜４のいずれかに記載の式Ｉの化合物の少なくとも１つ、及び／又は、その生理学的に許容できる塩、及び製薬上受容できる担体を含む医薬調製物。
【請求項７】
その全ての立体異性体及びそれらの全ての割合での混合物における、式Ｉ
【化１５】
2005514365.tif 000015
の化合物、及び／又はその生理学的に許容できる塩を有効成分とする第Ｘａ因子及び／又は第VIIａ因子を阻害するための、又は血液凝固もしくは線溶に影響を及ぼすための医薬品。
上記式中、R0は、
１．単環式又は二環式の６乃至１４員環のアリール、ここで、アリールはそれぞれ独立して、R8により、一、二又は三置換されている；
２．ピリジル、ピリミジニル、インドリル、イソインドリル、インダゾリル、フタラジニル、キノリル、イソキノリル、ベンゾチオフェン、キナゾリニル、及びフェニルピリジル基の中からの単環式又は二環式の４乃至１４員環のヘテロアリールであって、ここで、このヘテロアリールは、非置換、又は、それぞれ独立して、R8により一、二もしくは三置換されている；又は
３．窒素、硫黄、又は酸素から選ばれた、１、２、３又は４個のヘテロ原子を含有する、単環式又は二環式の４乃至１４員環のヘテロアリール、ここで、このヘテロアリールは、非置換、又は、それぞれ独立して、R8により一、二もしくは三置換されており；そして、さらに、窒素、硫黄、又は酸素から選ばれた１、２、３又は４個のヘテロ原子を含有する、単環式又は二環式の４乃至１４員環のヘテロアリールにより置換されており、ここで、ヘテロアリールは、非置換、又は、それぞれ独立して、R8により一、二もしくは三置換されている、
であり、
R8は、
１．ハロゲン、
２．−NO2、
３．−CN、
４．−C(O)−NH2、
５．−OH、
６．−NH2、
７．−OCF3、
８．単環式又は二環式の４乃至１４員環アリール、ここで、このアリールはそれぞれ独立してハロゲン、又は、−O−(C1−C8)−アルキルにより、一、二もしくは三置換されてい
る、
９．−(C1−C8)−アルキル、ここでアルキルは、非置換、又は、それぞれ独立して、ハロゲン、NH2、−OHもしくはメトキシ基により、一、二もしくは三置換されている、又は、
１０．−O−(C1−C8)−アルキル、ここで、このアルキルは、非置換、又は、それぞれ独
立して、ハロゲン、NH2、−OHもしくはメトキシ基により、一、二もしくは三置換されて
いるか、
ただし、R0が単環式又は二環式の６乃至１４員環アリールである場合は、R8は、少なくとも１個のハロゲン、−C(O)−NH2、又は−O−(C1−C8)−アルキル基である、
であり、
Ｑは、直接結合、−C(O)−、−(C0−C2)−アルキレン−C(O)−NR10−、−NR10−C(O)−NR10−、−NR10−C(O)−、−SO2−、−(C1−C6)−アルキレン（このアルキレンは、非置
換、又は、それぞれ独立して、ハロゲン、−NH2、もしくは−OHにより、一、二もしくは
三置換されている）、又は、−(C3−C6)−シクロアルキレン（このシクロアルキレンは、非置換、又は、それぞれ独立して、ハロゲン、−NH2、もしくは−OHにより、一、二もし
くは三置換されている）であり；
R1は、水素原子、−(C1−C4)−アルキルであり、ここで、このアルキルは非置換又は１乃至３個のR13、もしくは、単環式もしくは二環式の４乃至１４員環ヘテロアリールで置
換されており、ここで、ヘテロアリールは、非置換、又は、それぞれ独立して、R14で、
一、二もしくは三置換されており；
R2は、直接結合もしくは−(C1−C4)−アルキレンであるか、又は、
R1とR7は、それらが結合している原子と一緒になって、窒素、硫黄又は酸素から選ばれた１、２、３又は４個のヘテロ原子を含む４乃至７員環の環状基を形成することができ、ここで、この環状基は、非置換、又は、それぞれ独立して、R14で、一、二もしくは三置
換されており；
R1−Ｎ−R2−Ｖは、窒素、硫黄又は酸素から選ばれた１、２、３又は４個のヘテロ原子を含む４乃至７員環の環状基を形成することができ、ここで、この環状基は、非置換、又は、それぞれ独立して、R14で、一、二もしくは三置換されており；
R14は、ハロゲン、−OH、＝O、−(C1−C8)−アルキル、−(C1−C4)−アルコキシ、−NO2、−C(O)−OH、−CN、−NH2、−C(O)−O−(C1−C4)−アルキル、−(C1−C8)−アルキル
スルホニル、−SO2、−C(O)−NH−(C1−C8)−アルキル、−C(O)−N−〔(C1−C8)−アルキル〕2、−NR10−C(O)−NH−(C1−C8)−アルキル、−C(O)−NH2、−SR10、又は、−NR10−C(O)−NH−〔(C1−C8)−アルキル〕2であり、
ここでR10は水素原子、−(C1−C3)−ペルフルオロアルキル、又は、−(C1−C6)−アルキルであり、
Ｖは、
１．窒素、硫黄、又は酸素から選ばれた１、２、３又は４個のヘテロ原子を含む３乃至７員環状基、ここで、この環状基は、非置換、又は、それぞれ独立して、R14で、一、二も
しくは三置換されている；
２．６乃至１４員環のアリール、ここで、このアリールは、非置換、又は、それぞれ独立して、R14で、一、二もしくは三置換されている；又は
３．単環式又は二環式の４乃至１４員環のヘテロアリール、ここで、このヘテロアリールは、非置換、又は、それぞれ独立して、R14で、一、二もしくは三置換されている、
であり、
Ｇは、直接結合、−(CH2)m−NR10−SO2−NR10−(CH2)n−、−(CH2)m−CH(OH)−(CH2)n−、−(CH2)m−、−(CH2)m−O−(CH2)n−、−(CH2)m−C(O)−NR10−(CH2)n−、−(CH2)−SO2−(CH2)n−、−(CH2)m−NR10−C(O)−NR10−(CH2)n−、−(CH2)m−NR10−C(O)−(CH2)n−、−(CH2)m−C(O)−(CH2)n−、−(CH2)−S−(CH2)n −、−(CH2)m−SO2−NR10−(CH2)n−、−(CH2)m−NR10−SO2−(CH2)n−、−(CH2)m−NR10−、−(CH2)m−O−C(O)−NR10−(CH2)n−、又は、−(CH2)m−NR10−C(O)−O−(CH2)n−であり；
ｎ及びｍは、それぞれ独立して、同一または異なって、０、１、２、３、４，５又は６の整数であり；
R10は、水素原子、−(C1−C3)−ペルフルオロアルキル、又は、−(C1−C6)−アルキル
であり、
Ｍは、
１．水素原子、
２．−(C1−C8)−アルキル、ここで、アルキルは、非置換、又は、それぞれ独立して、R14で、一、二もしくは三置換されている、
３．−C(O)−NR11R12、
４．−(CH2)m−NR10、
５． −(C6−C14)−アリール、ここで、アリールは、非置換、又は、それぞれ独立して、R14で、一、二もしくは三置換されている、
６．−(C4−C14)−ヘテロアリール、ここで、ヘテロアリールは、非置換、又は、それぞ
れ独立して、R14で、一、二もしくは三置換されている、
７．−(C3−C7)−シクロアルキル、ここで、シクロアルキルは、非置換、又は、それぞれ独立して、R14で、一、二もしくは三置換されている、又は
８．３乃至７員環状基で、窒素、硫黄、又は酸素から選ばれた１、２、３又は４個のヘテロ原子を含み、ここで、この環状基は、非置換、又は、それぞれ独立して、R14で、一、
二もしくは三置換されており、ここで、R14は、上記で定義されたとおりであり、
R11及びR12は、それぞれ独立して、同一又は異なって、
１．水素原子、
２．−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、ここで、アルキルは、非置換、又は、それぞれ独立して、R13で、一、二もしくは三置換されている、
３．−(Ｃ6−Ｃ14)−アリール−(Ｃ1−Ｃ4)−アルキル−、ここで、アルキル及びアリー
ルは、それぞれ独立して、非置換又はR13で一、二もしくは三置換されている、
４．−(Ｃ6−Ｃ14)−アリール−、ここで、アリールは、非置換、又は、それぞれ独立し
て、R13で一、二もしくは三置換されている、
５．−(Ｃ4−Ｃ14)−ヘテロアリール、ここで、ヘテロアリールは、非置換、又は、それ
ぞれ独立して、R13で一、二もしくは三置換されている、又は
６．−(Ｃ4−Ｃ14)−ヘテロアリール−(Ｃ1−Ｃ4)−アルキル−であり、ここで、アルキ
ル及びヘテロアリールは、それぞれ独立して、非置換、又は、R13で一、二もしくは三置
換されており、
R11及びR12は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、この窒素原子の他に１又は２個の、同一又は異なった、酸素、硫黄又は窒素から選ばれた環ヘテロ原子を含むこともできる飽和５乃至７員単環式複素環を形成することができ、ここで、この複素環は、非置換、又は、それぞれ独立して、R13で、一、二もしくは三置換されており；
R13は、ハロゲン、−NO2、−CN、＝O、−OH、−(C1−C8)−アルキル、−(C1−C8)−ア
ルコキシ、−CF3、フェニル、フェニルオキシ、−C(O)−O−R11、フェニル−(C1−C4)−
アルコキシ、−C(O)−N−R11R12、−N−R11R12、−NR10−SO2−R10、−S−R10、−SOn−R10（ここでｎは１もしくは２である）、−SO2−N−R11R12、−C(O)−R10、−(C0−C4)−
アルキル−C(O)−O−C(R15R16)−O−C(O)−R17、−(C0−C4)−アルキル−C(O)−O−C(R15R16)−O−C(O)O−R17、又は式Va
【化１６】
2005514365.tif 000016
（式中、R10、R11、R12は、上記で定義されたとおりであり、そして、R15、R16又はR17は、下記の定義のとおりである）の基であり、
R15及びR16は、それぞれ独立して、水素、−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、又は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、非置換、もしくは、１乃至３個のR10で置換されて
いる、３乃至６員の炭素環状基を形成することができ、
R17は、−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、−(Ｃ1−Ｃ8)−シクロアルキル、−(Ｃ1−Ｃ6)−ア
ルキル−(Ｃ1−Ｃ8)−シクロアルキルであり、ここで、このシクロアルキル環は非置換、もしくは、１乃至３個のR10で置換されており、そして、
R3、R4、R5、R6及びR7は、それぞれ独立して、同一または異なって、
ａ）水素原子、
ｂ）ハロゲン、
ｃ）−(Ｃ1−Ｃ4)−アルキル、ここで、アルキルは非置換、又は、１乃至３個のR13で置
換されている、
ｄ）−(Ｃ1−Ｃ3)−ペルフルオロアルキル、
ｅ）フェニル、ここで、フェニルは非置換、又は、１乃至３個のR13で置換されている、
ｆ）−O−(C1−C4)−アルキル、ここで、アルキルは非置換、又は、１乃至３個のR13で置換されている、
ｇ）−NO2、
ｈ）−CN、
ｉ）−OH、
ｊ）フェニルオキシ−、ここで、フェニルオキシは非置換、又は、１乃至３個のR13によ
り置換されている、
ｊｊ）ベンジルオキシ−、ここで、ベンジルオキシは非置換、又は、１乃至３個のR13に
より置換されている、
ｋ）−C(O)−O−R11、ここでR11は上記で定義されたとおりである、
ｌ）−C(O)−N−R11R12、ここでR11及びR12は上記で定義されたとおりである、
ｍ）−NR11R12、ここでR11及びR12は上記で定義されたとおりである、
ｎ）−NR10−SO2−R10、ここでR10は上記で定義されたとおりである、
ｏ）−SR10、ここでR10は上記で定義されたとおりである、
ｐ）−SOn−R10、ここでｎは１又は２であり、そしてR10は上記で定義されたとおりであ
る、
ｑ）−SO2−NR11R12、ここでR11及びR12は上記で定義されたとおりである、
ｒ）−C(O)−R10、ここでR10は上記で定義されたとおりである、
ｓ）−C(O)−O−C(R15R16)−O−C(O)−R17、ここでR15、R16、及びR17は上記で定義され
たとおりである、
ｔ）−C(O)−O−C(R15R16)−O−C(O)−O−R17、ここでR15、R16、及びR17は上記で定義されたとおりである、
ｕ）式Va
【化１７】
2005514365.tif 000017
（式中、R10は上記で定義されたとおりである）の基、
ｖ）式Vb又はVcの基、
【化１８】
2005514365.tif 000018
ｗ）−NR10−(C1−C4)−アルキル、ここでアルキルは非置換、又は、１乃至３個のR13に
より置換されている、
ｘ）−O−CF3、又は、
ｙ）下記
【化１９】
2005514365.tif 000019
（式中、R10、R11、R12及びR13は上記で定義されたとおりである）からの基である。
【請求項８】
式Ｉ中、
R0は、
１．フェニル、ここで、フェニルは非置換、又は、R8によりそれぞれ独立して、一、二もしくは三置換されている、
２．インドリル、イソインドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフェニル、１，３−ベンゾジオキソリル、インダゾリル、ベンズイミダゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、キノリニル、イソキノリニル、クロマニル、イソクロマニル、シンノリニル、キナゾリニル、キノキサリニル、フタラジニル、ピリドイミダゾリル、ピリドピリジニル、ピリドピリミジニル、プリニル、及び、プテリジニルの中から選ばれる二環式の５乃至１４員環のヘテロアリール、ここでこのヘテロアリールは非置換、又は、R8によりそれぞれ独立して、一、二もしくは三置換されており；そしてさらに、ピリジル、２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル、ピロリル、２−ピロリル、３−ピロリル、フリル、２−フリル、３−フリル、チエニル、２−チエニル、3−チエニル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、トリアゾリル、イソチアゾリル、チアジアゾリル、テトラゾリル、ピリミジニル、ピリダジニル、及びピラジニルの基の中から選ばれる基（この基は、非置換又はR8によってそれぞれ独立に一、二又は三置換される）によって置換されている、
３．ピリジル、２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル、ピロリル、２−ピロリル、３−ピロリル、フリル、２−フリル、３−フリル、チエニル、２−チエニル、３−チエニル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、イソチアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリダジニル、及び、ピラジニルから選ばれる単環式の５乃至１４員環のヘテロアリール、ここでこのヘテロアリールは、非置換、又は、R8によりそれぞれ独立して、一、二もしくは三置換されており；そしてさらに、ピリジル、２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル、ピロリル、２−ピロリル、３−ピロリル、フリル、２−フリル、３−フリル、チエニル、２−チエニル、３−チエニル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、イソチアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリダジニル、及びピラジニルの基の中から選ばれる基（この基は、非置換又は、R8によってそれぞれ独立に一、二又は三置換される）によって置換されている、
R8は、
１．ハロゲン、例えばフッ素、塩素、臭素、又はヨウ素、
２．−C(O)−NH2、
３．−(C1−C4)−アルキル、ここで、アルキルは非置換、又は、ハロゲン、−OHもしくはメトキシ基によりそれぞれ独立して、一、二もしくは三置換されている、又は、
４．−O−(C1−C4)−アルキル、ここで、アルキルは、非置換、又は、ハロゲンもしくは
メトキシ基によりそれぞれ独立して、一、二もしくは三置換されているが、
但し、R0が単環式又は二環式の６乃至１４員環アリールであるとき、R8は少なくとも１個のハロゲン、−C(O)−NH2、又は−O−(C1−C8)−アルキル基であり、
Ｑは、直接結合、−C(O)−、−SO2−、又は−(C1−C6)−アルキレン、−(C0−C2)−ア
ルキレン−C(O)−NR10−であり、
R1は、水素原子、又は、−(C1−C2)−アルキルであり、
R2は、直接結合、又は、−(C1−C2)−アルキレンであるか、又は、
R1−Ｎ−R2−Ｖは、ピペリジン、ピペラジン、ピリジン、ピリミジン、ピロリジン、ピロリジノン、１，２，３−トリアジン、１，２，４−トリアジン、１，３，５−トリアジン、１，２，３−トリアゾール、１，２，４−トリアゾール、テトラジン、テトラゾール、１，２−ジアゼピン、１，３−ジアゼピン、１,４−ジアゼピン、アゼピン、ケトピペラジン、オキサゾール、イソオキサゾール、イソオキサゾリジン、２−イソオキサゾリン、モルホリン、チアゾール、イソチアゾール、チアジアゾール、又は、チオモルホリンの基から選ばれる５乃至７員環状基を形成することができ、ここで、この環状基は、非置換、又は、R14によりそれぞれ独立して、一、二もしくは三置換されており、
R14は、ハロゲン、−(C1−C4)−アルキル又は−NH2であり、
Ｖは、
１．アジリジン、アジリン、アゼチジン、ピロール、ピロリジン、ピリドニル、イミダゾール、ピラゾール、１，２，３−トリアゾール、１，２，４−トリアゾール、テトラゾール、ピリジン、ピリミジン、ピラジン、１，２，３−トリアジン、１，２，４−トリアジン、１，３，５−トリアジン、テトラジン、テトラゾール、アゼピン、ジアジリン、１，２−ジアゼピン、１，３−ジアゼピン、１，４−ジアゼピン、ピリダジン、ピペリジン、ピペラジン、ピロリジノン、ケトピペラジン、フラン、ピラン、ジオキソール、オキサゾール、イソオキサゾール、２−イソオキサゾリン、イソオキサゾリジン、モルホリン、オキシラン、オキサジリジン、１，３−ジオキソレン、１，２−オキサジン、１，３−オキサジン、１，４−オキサジン、オキサジリジン、チオフェン、チオピラン、チエタン、チアゾール、イソチアゾール、イソチアゾリン、イソチアゾリジン、１，２−オキサチオラン、チオピラン、１，２−チアジン、１，３−チアゾール、１，３−チアジン、１，４−チアジン、チアジアジン、又はチオモルホリンに由来する化合物を含むグループから選ばれる３乃至７員環状基、ここで、この環状基は、非置換、又は、R14によりそれぞれ独立して、一、二もしくは三置換されており、
２．フェニル、ここで、フェニルは非置換、又は、R14によりそれぞれ独立して、一、
二もしくは三置換されており、又は
３．キノリル、イソキノリル及びキノキサリニル基の中からの二環式の５乃至１４員環ヘテロアリール、ここで、このヘテロアリールは非置換、又は、R14によりそれぞれ独立
して、一、二もしくは三置換されており、
Ｇは、直接結合、−(CH2)m−、又は−(CH2)m−NR10−であり、
ｍは０、１、２、３、又は４の整数であり、
R10 は、水素原子、−(C1−C3)−ペルフルオロアルキル又は−(C1−C4)−アルキルであり、
Ｍは、
１．水素原子、
２．−(C6−C14)−ヘテロアリール、ここで、ヘテロアリールは、ピペリジン、ピペラジ
ン、ピリジン、ピリミジン、ピロリジン、ピロリジノン、ピリドニル、イミダゾール、ピリダジン、ピラジン、１，２，３−トリアジン、１，２，４−トリアジン、１，３，５−トリアジン、１，２，３−トリアゾール、１，２，４−トリアゾール、テトラジン、テト
ラゾール、１，２−ジアゼピン、１，３−ジアゼピン、１,４−ジアゼピン、アゼピン、
ケトピペラジン、オキサゾール、イソオキサゾール、イソオキサゾリジン、２−イソオキサゾリン、モルホリン、チアゾール、イソチアゾール、テトラヒドロピラン、チアジアゾール、又は、チオモルホリンに由来することができる群の中からの基であり、ここで、このヘテロアリールは非置換、又は、R14によりそれぞれ独立して、一、二もしくは三置換されている、
３．−(C1−C6)−アルキル、ここで、アルキルは非置換、又は、R14によりそれぞれ独立
して、一、二もしくは三置換されている、又は
４．−(C3−C6)−シクロアルキルであり、
R3、R4、R5、R6、及びR7は、それぞれ独立して、同一又は異なって、
ａ）水素原子、
ｂ）フッ素、塩素、臭素、
ｃ）−(C1−C4)−アルキル、ここで、アルキルは非置換又はR13により置換されている、
ｄ）−CF3、
ｅ）フェニル、ここで、フェニルは非置換又は1乃至３個のR13によって置換されている、ｆ）−O−(C1−C4)−アルキル、ここで、アルキルは非置換又はR13により置換されている、
ｇ）−NO2、
ｈ）−CN、
ｉ）−OH、
ｊ）フェニルオキシ、ここで、フェニルオキシは非置換又はR13により置換されている、
ｊｊ）ベンジルオキシ、ここで、ベンジルオキシは非置換又はR13により置換されている
、
ｋ）−C(O)−O−R11−、
ｌ）−C(O)−N−R11R12、
ｍ）−NR11R12、
ｎ）−NR10−SO2−R10、
ｏ）−SOn−R10、ここでｎは１又は２である、
ｐ）−SO2−NR11R12、
ｑ）−C(O)−R10、
ｒ）−C(O)−O−C(R15R16)−O−C(O)−R17、ここでR15、R16、及びR17は、上記で定義さ
れたとおりである、
ｓ）−C(O）−O−C(R15R16）−O−C(O）−O−R17、ここでR15、R16、及びR17は、上記で
定義されたとおりである、
ｔ）式Vaの基、
【化２０】
2005514365.tif 000020
ｕ）式Vb又はVcの基、
【化２１】
2005514365.tif 000021
ｖ）−O−CF3、又は、
ｗ）下記からの基、
【化２２】
2005514365.tif 000022
R13 は、ハロゲン、−NO2、−CN、＝O、−OH、−(C1−C8)−アルコキシ、−CF3、−C(O)−O−R11、−C(O)−N−R11R12、−NR11R12、−NR10−SO2−R10、−SOn−R10（ここでｎ
は１又は２)、−SO2−NR11R12、−C(O)−R10、−(C0−C4)−アルキル−C(O)−O−C(R15R16)−O−C(O)−R17、−(C0−C4)−アルキル−C(O)−O−C(R15R16)−O−C(O)−O−R17、又
は式Va
【化２３】
2005514365.tif 000023
の基、ここでR10、R11、R12、R15、R16、及びR17は、上記で定義されたものである、
請求項７記載の医薬品。
【請求項９】
式Ｉ中、
R0は、
１．フェニル、ここで、フェニルは非置換、又は、R8によりそれぞれ独立して、一もしくは二置換されている、
２．チエニル、チアジアゾリル、イソキサゾリル、及び、チアゾリル基から選ばれる単環式の４乃至１４員環のヘテロアリール、ここで、このヘテロアリールは、チエニル、２−チエニル、３−チエニルの基の中から選ばれる基（この基は、非置換、又は、R8によりそれぞれ独立して、一もしくは二置換されている）で置換されており、
R8は、フッ素、塩素、臭素、−OCH3、−C(O)−NH2、又は−O−CF3であり、
Ｑは、直接結合、−C(O)−、−SO2−、メチレン又はエチレンであり、
R1は、水素原子であり、
R2は、直接結合又はメチレンであるか、又は、
R1−Ｎ−R2−Ｖは、ピロリジン、ピペリジン、及びピペラジン基の中からの５乃至７員の環状基を形成することができ、
R13は、−C(O)−O−R11、−C(O)−N−R11R12、−NR11R12、−NR10−SO2−R10、−SOn−R10(ここでｎは１又は２である）、−SO2−NR11R12、−C(O)−R10、−(C0−C4)−アルキ
ル−C(O)−O−C(R15R16)−O−C(O)−R17、−(C0−C4)−アルキル−C(O)−O−C(R15R16)−O−C(O)−O−R17、又は式Va
【化２４】
2005514365.tif 000024
の基、ここでR10、R11、R12、R15、R16、及びR17は、上記で定義されたとおりであり、
R14はハロゲン、メチル、エチル又は−NH2であり、
Ｖは、
１．イソキノリン、キノリン、キナゾリン、ピペリジン、アゼチジン、テトラヒドロピラン、ピペラジン、及び、イソオキサゾールに由来する化合物を含む基の中からの基、ここ
で、この環状基は、非置換又は、R14によりそれぞれ独立して一もしくは二置換されている、又は、
２．フェニル、ここで、フェニルは、非置換又は、R14によりそれぞれ独立して一もしくは二置換されている、
であり、
Ｇは、直接結合、−(CH2)m−、又は−(CH2)m−NR10−であり、
ｍは０、１、又は２の整数であり、
R10 は、水素原子、又は−(C1−C4)−アルキルであり、
Ｍは、水素原子、(C2−C4)−アルキル、イミダゾリル、ピラゾリル、ピロリジニル、テトラヒドロピラニル、ピペリジニル、ピリジニル、ピリミジル、ピラジニル、ピリダジニル、又は、(C3−C6)−シクロアルキル（この環状基は、非置換、又は、R14によりそれぞれ独立して、一もしくは二置換されている）であり、
R3、R4、R5、R6、及びR7は、それぞれ独立して、同一又は異なって、
a) 水素原子、
b) フッ素、塩素、
c) −(C1−C4)−アルキル、ここで、アルキルは非置換又はR13により置換されている、
d) フェニル、ここで、フェニルは非置換又は１乃至３個のR13によって置換されている、e) −O−(C1−C4)−アルキル、ここで、アルキルは非置換又はR13により置換されている
、
f) −C(O)−O−R11、
g) −C(O)−N−R11R12、
h) −NR11R12、
i) −NR10−SO2−R10、
j) −SO2−NR11R12、
k) −C(O)−R10、
l) −C(O)−O−C(R15R16)−O−C(O)−R17、ここでR15、R16、及びR17は、上記で定義されたとおりであり、
m) −C(O)−O−C(R15R16)−O−C(O)−O−R17、ここでR15、R16、及びR17は、上記で定義されたとおりであり、
n) 式Vaの基、
【化２５】
2005514365.tif 000025
o) 式Vb又はVcの基、
【化２６】
2005514365.tif 000026
p) 下記からの基、
【化２７】
2005514365.tif 000027
である、請求項７又は８記載の医薬品。
【請求項１０】
式Ｉの化合物が、
１−〔５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル〕−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−アミド、
１−〔５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル〕−５−メタンスルホニル−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−アミド、
１−〔５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル〕−５−ニトロ−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−アミド、
５−ベンジルオキシ−１−〔５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル〕−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−アミド、
５−クロロ−１−〔５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル〕−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−アミド、
１−〔５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル〕−５−メトキシ−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−アミド、
１−〔５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル〕−６−メトキシ−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−アミド、
１−〔５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル〕−５−メチル−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−アミド、
１−〔５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル〕−４，６−ジメトキシ−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−アミド、
１−〔５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル〕−５，６−ジメトキシ−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−アミド、
１−〔５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル〕−７−ニトロ−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−アミド、
１−〔５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメ
チル〕−５−トリフルオロメトキシ−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−アミド、
１−〔５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル〕−７−メチル−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−アミド、
１−〔５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル〕−７−（２，２−ジメチル−プロピオニルアミノ）−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−アミド、
１−〔５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル〕−４−メトキシ−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−アミド、
１−〔５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル〕−３−フェニル−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−アミド、
１−〔５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル〕−６−ヒドロキシ−５−メトキシ−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−アミド、
１−〔５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル〕−４，６−ジフルオロ−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−アミド、
４−ベンジルオキシ−１−〔５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル〕−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−アミド、
７−クロロ−１−〔５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル〕−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−アミド、
６−クロロ−１−〔５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル〕−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−アミド、
１−〔５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル〕−５−エチル−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−アミド、
１−〔５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル〕−５−フルオロ−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−アミド、
１−〔５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル〕−５−ニトロ−３−フェニル−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−アミド、
５−クロロ−１−〔５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル〕−３−フェニル−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−アミド、
１−〔５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル〕−５，７−ジフルオロ−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−アミド、
１−〔５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル〕−５，７−ジニトロ−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−アミド、
１−〔５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル〕−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（３，４，５，６−テトラヒドロ−２Ｈ−〔１，４′〕ビピリジニル−４−イル）−アミド、
１−〔５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル〕−７−メチル−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（３，４，５，６−テトラヒドロ−２Ｈ−〔１，４′〕ビピリジニル−４−イル）−アミド、
１−〔５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル〕−５−ニトロ−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（３，４，５，６−テトラヒドロ−２Ｈ−〔１，４′〕ビピリジニル−４−イル）−アミド、
｛１−〔５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル〕−１Ｈ−インドール−２−イル｝−〔４−（ピリジン−４−イルアミノ）−ピペリジン−１−イル〕−メタノン、
｛１−〔５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル〕−５−ニトロ−１Ｈ−インドール−２−イル｝−〔４−（ピリジン−４−イルアミノ）−ピペリジン−１−イル〕−メタノン、
｛１−〔５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル〕−７−メチル−１Ｈ−インドール−２−イル｝−〔４−（ピリジン−４−イルアミ
ノ）−ピペリジン−１−イル〕−メタノン、
｛１−〔５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル〕−１Ｈ−インドール−２−イル｝−〔４−イソプロピルアミノ−ピペリジン−１−イル〕−メタノン、
｛１−〔５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル〕−７−メチル−１Ｈ−インドール−２−イル｝−〔４−イソプロピルアミノ−ピペリジン−１−イル〕−メタノン、
１−〔５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル〕−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（１−エチル−ピペリジン−４−イル）−アミド、
１−〔５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル〕−７−メチル−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（１−エチル−ピペリジン−４−イル）−アミド、
｛１−〔５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル〕−１Ｈ−インドール−２−イル｝−（４−ピロリジン−１−イル−ピペリジン−１−イル）−メタノン、
〔１，４′〕ビピペリジニル−１’−イル−｛１−〔５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル〕−１Ｈ−インドール−２−イル｝メタノン、
１−〔５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル〕−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（３−ピリジン−４−イル−４，５−ジヒドロ−イソオキサゾール−５−イルメチル）−アミド、
｛１−〔５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル〕−１Ｈ−インドール−２−イル｝−（４−ピリジン−４−イルメチル−ピペラジン−１−イル）−メタノン、
１−〔５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル〕−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イルメチル）−アミド、
１−〔５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル〕−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（３，４，５，６−テトラヒドロ−２Ｈ−〔１，４′〕ビピリジニル−４−イルメチル）−アミド、
１−〔５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル〕−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（１−シクロプロピル−ピペリジン−４−イル）−アミド、
１−〔５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル〕−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸〔１−（テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−ピペリジン−４−イル〕−アミド、
１−〔５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル〕−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（１−シクロペンチル−ピペリジン−４−イル）−アミド、
１−〔５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル〕−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（１−シクロヘキシル−ピペリジン−４−イル）−アミド、
１−（３−メトキシ−ベンジル）−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−アミド、
１−（３−メトキシ−ベンジル）−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イルメチル）−アミド、
１−（３−メトキシ−ベンジル）−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（３，４，５，６−テトラヒドロ−２Ｈ−〔１，４′〕−ビピリジニル−４−イルメチル）−アミド、
（４−イソプロピルアミノ−ピペリジン−１−イル）−〔１−（３−メトキシ−ベンジ
ル）−１Ｈ−インドール−２−イル〕−メタノン、
１−（３−メトキシ−ベンジル）−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（３，４，５，６−テトラヒドロ−２Ｈ−〔１，４′〕−ビピリジニル−４−イル）−アミド、
〔１−（３−メトキシ−ベンジル）−１Ｈ−インドール−２−イル〕−〔４−（ピリジン−４−イルアミノ）−ピペリジン−１−イル〕−メタノン、
４−メトキシ−１−（３−メトキシ−ベンジル）−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−アミド、
５−クロロ−１−（３−メトキシ−ベンジル）−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−アミド、
６−メトキシ−１−（３−メトキシ−ベンジル）−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−アミド、
１−（３−メトキシ−ベンジル）−５−メチル−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−アミド、
５−ベンジルオキシ−１−（３−メトキシ−ベンジル）−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−アミド、
１−（３−メトキシ−ベンジル）−５−ニトロ−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−アミド、
５−メトキシ−１−（３−メトキシ−ベンジル）−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−アミド、
１−（３−メトキシ−ベンゾイル）−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−アミド、
１−（３−メトキシ−ベンゼンスルホニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−アミド、
１−（４−メトキシ−フェニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−アミド、
１−（４−メトキシ−フェニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（３，４，５，６−テトラヒドロ−２Ｈ−〔１，４′〕ビピリジニル−４−イル）−アミド、
（４−イソプロピルアミノ−ピペリジン−１−イル）−〔１−（４−メトキシ−フェニル）−１Ｈ−インドール−２−イル〕−メタノン、
１−（３−メトキシ−フェニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−アミド、
１−（３−クロロ−フェニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−アミド、
１−（３−クロロ−フェニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（３，４，５，６−テトラヒドロ−２Ｈ−〔１，４′〕−ビピリジニル−４−イル）−アミド、
１−（３−クロロ−フェニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イルメチル）−アミド、
１−（３，５−ジクロロ−フェニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−アミド、
１−（４−クロロ−フェニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−アミド、
１−（６−クロロ−ベンゾ〔ｂ〕チオフェン−２−イルメチル）−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−アミド、
１−〔５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−〔１，３，４〕チアジアゾール−２−イルメチル〕−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−アミド、
１−〔３−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−５−イルメチル〕−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−アミド、
３−クロロ−１−〔５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−
３−イルメチル〕−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−アミド、
３−ブロモ−１−〔５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル〕−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−アミド、
１−（４−クロロ−ベンジル）−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−アミド、
１−（４−クロロ−ベンジル）−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（３，４，５，６−テトラヒドロ−２Ｈ−〔１，４′〕−ビピリジニル−４−イル）−アミド、
１−（２，４−ジクロロ−ベンジル）−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−アミド、
１−（４−メトキシ−ベンジル）−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−アミド、
（４−イソプロピルアミノ−ピペリジン−１−イル）−〔１−（４−メトキシ−ベンジル）−１Ｈ−インドール−２−イル〕−メタノン、
１−（４−トリフルオロメトキシ−ベンジル）−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−アミド、
１−（２−クロロ−ベンジル）−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−アミド、
１−（２−クロロ−ベンジル）−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（３，４，５，６−テトラヒドロ−２Ｈ−〔１，４′〕−ビピリジニル−４−イル）−アミド、
１−（２−クロロ−ベンジル）−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（３，４，５，６−テトラヒドロ−２Ｈ−〔１，４′〕−ビピリジニル−４−イルメチル）−アミド、
１−（３，５−ジクロロ−ベンジル）−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−アミド、
〔１−（３，５−ジクロロ−ベンジル）−１Ｈ−インドール−２−イル〕−（４−イソプロピルアミノ−ピペリジン−１−イル）−メタノン、
３−フルオロ−１−〔５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル〕−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−アミド、
１−〔５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル〕−３−シアノ−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−アミド、
１−〔５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル〕−３−シアノ−７−メチル−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−アミド、
１−〔２−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−チアゾール−５−イルメチル〕−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−アミド、
１−（３−クロロ−ベンジル）−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−アミド、
〔１−（３−クロロ−ベンジル）−１Ｈ−インドール−２−イル〕−（４−イソプロピルアミノ−ピペリジン−１−イル）−メタノン、
１−〔２−（４−クロロ−フェニル）−エチル〕−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−アミド、
１−〔２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−エチル〕−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−アミド、
１−〔２−（３−メトキシ−フェニル）−エチル〕−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−アミド、
１−〔２−（４−クロロ−フェニル）−エチル〕−４−メトキシ−１Ｈ−インドール−
２−カルボン酸（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−アミド、
４−ブロモ−１−〔５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル〕−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−アミド、
１−〔５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル〕−４−メチル−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−アミド、
５−ブロモ−１−〔５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル〕−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−アミド、
１−〔５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル〕−５−シアノ−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−アミド、
１−〔５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル〕−４−トリフルオロメチル−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−アミド、
１−〔５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル〕−４，７−ジメチル−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−アミド、
１−〔５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル〕−４，７−ジメトキシ−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−アミド、
４，７−ジクロロ−１−〔５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル〕−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−アミド、
５，７−ジクロロ−１−〔５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル〕−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−アミド、
４−クロロ−１−〔５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル〕−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−アミド、
１−〔５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル〕−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−アミド、
〔｛１−〔５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル〕−７−メチル−１Ｈ−インドール−２−カルボニル｝−（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−アミノ〕−酢酸エチルエステル、
〔｛１−〔５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル〕−７−メチル−１Ｈ−インドール−２−カルボニル｝−（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−アミノ〕−酢酸、
１−〔５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル〕−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸〔１−（１−エチル−プロピル）−ピペリジン−４−イル〕−アミド、
１−〔５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル〕−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸〔１−メチル−ピペリジン−４−イル〕−アミド、
１−〔５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル〕−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸〔１−（２，２，２−トリフルオロ−エチル）−ピペリジン−４−イル〕−アミド、
１−〔５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチ
ル〕−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（１−ホルミル−ピペリジン−４−イル）−アミド、
１−〔５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル〕−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（１−カルバモイルピペリジン−４−イル）−アミド、
１−〔５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル〕−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（１−メタンスルホニル−ピペリジン−４−イル）−アミド、
１−〔５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル〕−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（１−アセチル−ピペリジン−４−イル）−アミド、
１−〔５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル〕−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸〔１−（２−クロロ−ピリミジン−４−イル）−ピペリジン−４−イル〕−アミド、
１−〔５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル〕−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸〔１−ピリミジン−４−イル−ピペリジン−４−イル〕−アミド、
｛１−〔５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル〕−１Ｈ−インドール−２−イル｝−〔４−（ピリジン−４−イルオキシ）−ピペリジン−１−イル〕−メタノン、
１−〔５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル〕−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸〔４−（１Ｈ−イミダゾール−４−イル）−フェニル〕−アミド、
１−〔５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル〕−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（４−ピリジン−３−イル−チアゾール−２−イル）−アミド、
１−〔５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル〕−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸〔３−（ピロリジン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−イソオキサゾール−５−イルメチル〕−アミド、
１−〔５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル〕−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（１−イソブチル−ピペリジン−４−イル）−アミド、
１−〔５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル〕−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（１−プロピル−ピペリジン−４−イル）−アミド、
４−(｛１−〔５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−
イルメチル〕−１Ｈ−インドール−２−カルボニル｝−アミノ）−ピペリジン−１−カルボン酸メチルエステル、
１−〔５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル〕−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（４−イソプロピル−ピペラジン−１−イル）−アミド、
１−〔５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル〕−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（４−エチル−ピペラジン−１−イル）−アミド、
１−〔５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル〕−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸  ピリジン−４−イル−（３，４，５，６−テトラヒドロ−２Ｈ−〔１，４′〕ビピリジニル−４−イル）−アミド、
１−〔５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル〕−５−ニトロ−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸  ピリジン−４−イル−（３，４，５，６−テトラヒドロ−２Ｈ−〔１，４′〕ビピリジニル−４−イル）−アミド、
１−〔５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル〕−３−シアノ−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸  （３，４，５，６−テトラヒドロ−２Ｈ−〔１，４′〕ビピリジニル−４−イル）−アミド、
１−〔５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル〕−３，７−ジヨード−４−メトキシ−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−アミド、
１−〔５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル〕−３，７−ジシアノ−４−メトキシ−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−アミド、
１−〔２−（４−クロロ−フェニル）−チアゾール−４−イルメチル〕−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−アミド、
１−（１，７−ジクロロ−イソキノリン−３−イルメチル）−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−アミド、
１−〔３−（４−クロロ−フェニル）−イソオキサゾール−５−イルメチル〕−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−アミド、
１−〔５−（４−クロロ−フェニル）−イソオキサゾール−３−イルメチル〕−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−アミド、
１−〔３−（４−クロロ−フェニル）−〔１，２，４〕オキサジアゾール−５−イルメチル〕−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−アミド、
１−〔（５−クロロ−ピリジン−２−イル−カルバモイル）−メチル〕−５−メタンスルホニル−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−アミド、
１−〔（４−クロロ−フェニルカルバモイル）−メチル〕−５−メタンスルホニル−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−アミド、
５−クロロ−１−〔（５−クロロ−ピリジン−２−イルカルバモイル）−メチル〕−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−アミド、
１−〔（５−クロロ−ピリジン−２−イルカルバモイル）−メチル〕−５−フルオロ−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−アミド、
１−〔（５−クロロ−ピリジン−２−イルカルバモイル）−メチル〕−５，７−ジフルオロ−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−アミド、
Ｓ−１−〔５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル〕−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（１−エチル−ピロリジン−３−イル）−アミド、
Ｒ−１−〔５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル〕−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（１−エチル−ピロリジン−３−イル）−アミド、
Ｒ−１−〔５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル〕−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（１−イソプロピル−ピロリジン−３−イル）−アミド、
Ｓ−１−〔５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル〕−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（１−イソプロピル−ピロリジン−３−イル）−アミド、
〔｛１−〔５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル〕−４−トリフルオロメチル−１Ｈ−インドール−２−カルボニル｝−（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−アミノ〕−酢酸エチルエステル、
〔｛１−〔５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル〕−４，７−ジメチル−１Ｈ−インドール−２−カルボニル｝−（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−アミノ〕−酢酸エチルエステル、
〔｛１−〔５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル〕−４，７−ジメトキシ−１Ｈ−インドール−２−カルボニル｝−（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−アミノ〕−酢酸エチルエステル、
〔｛４，７−ジクロロ−１−〔５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル〕−１Ｈ−インドール−２−カルボニル｝−（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−アミノ〕−酢酸エチルエステル、
〔｛５，７−ジクロロ−１−〔５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル〕−１Ｈ−インドール−２−カルボニル｝−（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−アミノ〕−酢酸エチルエステル、
〔｛４−クロロ−１−〔５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル〕−１Ｈ−インドール−２−カルボニル｝−（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−アミノ〕−酢酸エチルエステル、
〔｛１−〔５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル〕−４−トリフルオロメチル−１Ｈ−インドール−２−カルボニル｝−（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−アミノ〕−酢酸、
〔｛１−〔５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル〕−４，７−ジメチル−１Ｈ−インドール−２−カルボニル｝−（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−アミノ〕−酢酸、
〔｛１−〔５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル〕−４，７−ジメトキシ−１Ｈ−インドール−２−カルボニル｝−（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−アミノ〕−酢酸、
〔｛４，７−ジクロロ−１−〔５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル〕−１Ｈ−インドール−２−カルボニル｝−（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−アミノ〕−酢酸、
〔｛５，７−ジクロロ−１−〔５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル〕−１Ｈ−インドール−２−カルボニル｝−（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−アミノ〕−酢酸、
〔｛４−クロロ−１−〔５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル〕−１Ｈ−インドール−２−カルボニル｝−（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−アミノ〕−酢酸、
１−〔５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル〕−２−（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イルカルバモイル）−１Ｈ−インドール−５−カルボン酸イソプロピルエステル、
１−〔５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル〕−２−（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イルカルバモイル）−１Ｈ−インドール−５−カルボン酸
１−〔５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル〕−５−ヒドロキシメチル−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−アミド、
１−〔５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル〕−２−（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イルカルバモイル）−１Ｈ−インドール−５−カルボン酸エチルエステル、
１−〔５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル〕−２−（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イルカルバモイル）−１Ｈ−インドール−５−カルボン酸メチルエステル、
１−〔５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル〕−２−（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イルカルバモイル）−１Ｈ−インドー
ル−５−カルボン酸２，２−ジメチル−プロピオニルオキシメチルエステル、
１−〔５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−〔１，３，４〕チアジアゾール−２−イルメチル〕−２−（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イルカルバモイル）−１Ｈ−インドール−５−カルボン酸イソプロピルエステル、
１−〔５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−〔１，３，４〕チアジアゾール−２−イルメチル〕−２−（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イルカルバモイル）−１Ｈ−インドール−５−カルボン酸、
１−〔（４−クロロ−フェニルカルバモイル）−メチル〕−２−（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イルカルバモイル）−１Ｈ−インドール−５−カルボン酸イソプロピルエステル、
１−〔（４−クロロ−フェニルカルバモイル）−メチル〕−２−（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イルカルバモイル）−１Ｈ−インドール−５−カルボン酸、
１−〔５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル〕−２−（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イルカルバモイル）−１Ｈ−インドール−４−カルボン酸メチルエステル、
１−〔５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル〕−２−（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イルカルバモイル）−１Ｈ−インドール−４−カルボン酸、
１−〔５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル〕−１Ｈ−インドール−２，５−ジカルボン酸５−アミド２−〔（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−アミド〕、
１−〔（４−クロロ−フェニルカルバモイル）−メチル〕−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−アミド、
１−〔（５−クロロ−チオフェン−２−イルカルバモイル）−メチル〕−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−アミド、
１−〔（４−クロロ−２−フルオロ−フェニルカルバモイル）−メチル〕−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−アミド、
１−〔（５−クロロ−ピリジン−２−イルカルバモイル）−メチル〕−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−アミド、
１−〔（４−クロロ−フェニルカルバモイル）−メチル〕−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（３，４，５，６−テトラヒドロ−２Ｈ−〔１，４′〕ビピリジニル−４−イルメチル）−アミド、
１−〔（４−クロロ−フェニルカルバモイル）−メチル〕−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（３，４，５，６−テトラヒドロ−２Ｈ−〔１，４′〕ビピリジニル−４−イル）−アミド、
Ｎ−（４−クロロ−フェニル）−２−｛２−〔４−（ピリジン−４−イルアミノ）−ピペリジン−１−カルボニル〕−インドール−１−イル｝−アセトアミド、
１−〔（４−クロロ−フェニルカルバモイル）−メチル〕−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（１−シクロプロピル−ピペリジン−４−イル）−アミド、
Ｎ−（４−クロロ−フェニル）−２−〔２−（４−ピロリジン−１−イル−ピペリジン−１−カルボニル）−インドール−１−イル〕−アセトアミド、
１−〔（４−クロロ−フェニルカルバモイル）−メチル〕−５−ニトロ−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−アミド、
５−アミノ−４−クロロ−１−〔５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル〕−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−アミド、
１−〔５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル〕−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（１−シアノメチル−ピペリジン−４−イル）−アミド、
１−〔５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチ
ル〕−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸〔１−（２−ヒドロキシ−エチル）−ピペリジン−４−イル〕−アミド、
１−〔５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル〕−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸〔１−（２−メトキシ−エチル）−ピペリジン−４−イル〕−アミド、
１−〔５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル〕−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（１−カルバモイルメチル−ピペリジン−４−イル）−アミド、
１−〔５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル〕−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（１−メチルカルバモイルメチル−ピペリジン−４−イル）−アミド、
１−〔５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル〕−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸〔１−（１Ｈ−イミダゾール−２−イルメチル）−ピペリジン−４−イル〕−アミド、
１−〔５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル〕−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸〔１−（２−ジメチルアミノ−アセチル）−ピペリジン−４−イル〕−アミド、
１−〔５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル〕−２−（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イルカルバモイル）−１Ｈ−インドール−５−カルボン酸１−エトキシカルボニルオキシエチルエステル、
１−〔５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル〕−２−（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イルカルバモイル）−１Ｈ−インドール−４−カルボン酸１−エトキシカルボニルオキシエチルエステル、
１−〔５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル〕−２−（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イルカルバモイル）−１Ｈ−インドール−４−カルボン酸２，２−ジメチル−プロピオニルオキシメチルエステル、
１−〔５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル〕−２−（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イルカルバモイル）−１Ｈ−インドール−５−カルボン酸１−（２，２−ジメチル−プロピオニルオキシ）−エチルエステル、
１−〔５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル〕−２−（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イルカルバモイル）−１Ｈ−インドール−４−カルボン酸１−（２，２−ジメチル−プロピオニルオキシ）−エチルエステル、
１−〔５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル〕−２−（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イルカルバモイル）−１Ｈ−インドール−５−カルボン酸５−メチル−２−オキソ−〔１，３〕−ジオキソール−４−イルメチル、
１−〔５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル〕−２−（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イルカルバモイル）−１Ｈ−インドール−４−カルボン酸５−メチル−２−オキソ−〔１，３〕−ジオキソール−４−イルメチル、
１−〔５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル〕−２−（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イルカルバモイル）−１Ｈ−インドール−５−カルボン酸１−シクロヘキシルオキシカルボニルオキシ−エチルエステル、又は、
１−〔５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル〕−２−（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イルカルバモイル）−１Ｈ−インドール−４−カルボン酸１−シクロヘキシルオキシカルボニルオキシ−エチルエステル、
である、請求項７〜９のいずれかに記載の医薬品。
【請求項１１】
血液凝固、炎症反応、線溶、心血管系障害、血栓寒栓性疾患、再狭窄、血栓の異常形成
、急性心筋梗塞、不定狭心症、血栓溶解療法に伴う急性血管閉塞、血栓寒栓症、経皮的、腹部、ひざ及び臀部の外科手術の後に下肢静脈で生じる病的な血栓形成、経皮経腔冠動脈形成術、一過性虚血性発作、脳卒中、敗血性ショック、肺寒栓症の危険性、ある種のウイルス感染もしくは癌により循環系で発生する播種性全身性血管内凝固性疾患、冠状動脈性心疾患、心筋梗塞症、狭心症、例えばPTCAのような血管形成後に生じる血管再狭窄、成人性疲労症候群、多臓器不全、脳卒中、及び、外科手術後に発症することがある深部静脈及び近接静脈血栓症、播種性全身性血管内凝固性疾患に影響を及ぼすための、請求項７〜１０のいずれかに記載の医薬品。
【誤訳訂正２】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０００９
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０００９】
したがって、本発明は次の式１の化合物に関し、
【化２】
2005514365.tif 000028
式中、R0は、
１．単環式又は二環式の６乃至１４員環のアリールであって、このアリールはそれぞれ独立して、R8により、一、二又は三置換されている；
２．単環式又は二環式の４乃至１４員環のヘテロアリールである、ピリジル、ピリミジニル、インドリル、イソインドリル、インダゾリル、フタラジニル、キノリル、イソキノリル、ベンゾチオフェン、キナゾリニル、及びフェニルピリジル基からの基であって、このヘテロアリールは、非置換、又は、それぞれ独立して、R8により一、二もしくは三置換されている；又は
３．単環式又は二環式の４乃至１４員環のヘテロアリールであって、このヘテロアリールは、１、２、３又は４個の、窒素、硫黄、又は酸素から選ばれたヘテロ原子を含有し、このヘテロアリールは、非置換、又は、それぞれ独立して、R8により一、二もしくは三置換されており；及び、さらに、１、２、３又は４個の、窒素、硫黄、又は酸素から選ばれたヘテロ原子を含有する、単環式又は二環式である４乃至１４員環のヘテロアリールにより置換されており、このヘテロアリールは、非置換、又は、それぞれ独立して、R8により一、二もしくは三置換されている、
R8は、
１．ハロゲン、
２．−NO2、
３．−CN、
４．−C(O)−NH2、
５．−OH、
６．−NH2、
７．−OCF3、
８．単環式又は二環式の４乃至１４員環アリールであり、このアリールはそれぞれ独立してハロゲン、又は、−O−(C1−C8)−アルキルにより、一、二又は三置換されている、
９．−(C1−C8)−アルキルであって、このアルキルは、非置換、又は、それぞれ独立して
、ハロゲン、NH2、−OHもしくはメトキシ基により、一、二もしくは三置換されている、又は、
１０．−O−(C1−C8)−アルキルであって、このアルキルは、非置換、又は、それぞれ独
立して、ハロゲン、NH2、−OHもしくはメトキシ基により、一、二もしくは三置換されて
おり、
ただし、R0が単環式又は二環式の６乃至１４員環アリールである場合は、R8は、少なくとも１個のハロゲン、−C(O)−NH2、又は−O−(C1−C8)−アルキル基であり、
Ｑは、直接結合、−C(O)−；−(C0−C2)−アルキレン−C(O)−NR10−、−NR10−C(O)−NR10−、−NR10−C(O)−、−SO2−、−(C1−C6)−アルキレン（このアルキレンは、非置
換、又は、それぞれ独立して、ハロゲン、NH2、もしくは−OHにより、一、二もしくは三
置換されている)；又は、−(C3−C6)−シクロアルキレン（このシクロアルキレンは、非
置換、又は、それぞれ独立して、ハロゲン、NH2、もしくは−OHにより、一、二もしくは
三置換されている)；
R1は、水素原子、−(C1−C4)−アルキルであり、このアルキルは非置換又は１乃至３個のR13、もしくは、単環式もしくは二環式の４乃至１４員環ヘテロアリールで置換されて
おり、このヘテロアリールは、非置換、又は、それぞれ独立して、R14で、一、二もしく
は三置換されており；
R2は、直接結合もしくは−(C1−C4)−アルキレン、又は、
R1とR7は、それらが結合している原子と一緒になって、１、２、３又は４個の窒素、硫黄又は酸素から選ばれたヘテロ原子を含む４乃至７員環の環状基を形成することができ、この環状基は、非置換、又は、それぞれ独立して、R14で、一、二もしくは三置換されて
おり；
R1−Ｎ−R2−Ｖは、１、２、３又は４個の窒素、硫黄又は酸素から選ばれたヘテロ原子を含む４乃至７員環の環状基を形成することができ、この環状基は、非置換、又は、それぞれ独立して、R14で、一、二もしくは三置換されており；
R14は、ハロゲン、−OH、＝O、−(C1−C8)−アルキル、−(C1−C4)−アルコキシ、−NO2、−C(O)−OH、−CN、−NH2、−C(O)−O−(C1−C4)−アルキル、−(C1−C8)−アルキル
スルホニル、−SO2、−C(O)−NH−(C1−C8)−アルキル、−C(O)−N−〔(C1−C8)−アルキル〕2、−NR10−C(O)−NH−(C1−C8)−アルキル、−C(O)−NH2、−SR10、又は、−NR10−C(O)−NH−〔(C1−C8)−アルキル〕2であり、
ここでR10は水素原子、−(C1−C3)−ペルフルオロアルキル、又は、−(C1−C6)−アルキルであり、
Ｖは、
１．３乃至７員環状基で、窒素、硫黄、又は酸素から選ばれた１、２、３又は４個のヘテロ原子を含み、この環状基は、非置換、又は、それぞれ独立して、R14で、一、二もしく
は三置換されている；
２．６乃至１４員環のアリールであって、このアリールは、非置換、又は、それぞれ独立して、R14で、一、二もしくは三置換されている；又は
３．単環式又は二環式の４乃至１４員環のヘテロアリールであって、このヘテロアリールは、非置換、又は、それぞれ独立して、R14で、一、二もしくは三置換されている；
Ｇは、直接結合、−(CH2)m−NR10−SO2−NR10−(CH2)n−、−(CH2)m−CH(OH)−(CH2)n−、−(CH2)m−、−(CH2)m−O−(CH2)n−、−(CH2)m−C(O)−NR10−(CH2)n−、−(CH2)−SO2−(CH2)n−、−(CH2)m−NR10−C(O)−NR10−(CH2)n−、−(CH2)m−NR10−C(O)−(CH2)n−、−(CH2)m−C(O)−(CH2)n−、−(CH2)−S−(CH2)n −、−(CH2)m−SO2−NR10−(CH2)n−、 −(CH2)m−NR10−SO2−(CH2)n−、−(CH2)m−NR10−、−(CH2)m−O−C(O)−NR10−(CH2)n−、又は、−(CH2)m−NR10−C(O)−O−(CH2)n−であり；
ｎ及びｍは、それぞれ独立して、同一または異なって、０、１、２、３、４、５又は６の整数であり；
R10は、水素原子、−(C1−C3)−ペルフルオロアルキル、又は、−(C1−C6)−アルキル
であり、
Ｍは、
１．水素原子、
２．−(C1−C8)−アルキルであって、このアルキルは、非置換、又は、それぞれ独立して、R14で、一、二もしくは三置換されている、
３．−C(O)−NR11R12、
４．−(CH2)m−NR10、
５．−(C6−C14)−アリールであって、このアリールは、非置換、又は、それぞれ独立し
て、R14で、一、二もしくは三置換されている、
６．−(C4−C14)−ヘテロアリールであって、このヘテロアリールは、非置換、又は、そ
れぞれ独立して、R14で、一、二もしくは三置換されている、
７．−(C3−C7)−シクロアルキルであって、このシクロアルキルは、非置換、又は、それぞれ独立して、R14で、一、二もしくは三置換されている、又は
８．３乃至７員環状基で、窒素、硫黄、又は酸素から選ばれた１、２、３又は４個のヘテロ原子を含み、この環状基は、非置換、又は、それぞれ独立して、R14で、一、二もしく
は三置換されており、
このR14は、上記で定義されたとおりであり、
R11及びR12は、それぞれ独立して、同一又は異なって、
１．水素原子、
２．−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキルであって、このアルキルは、非置換、又は、それぞれ独立して、R13で、一、二もしくは三置換されている、
３．−(Ｃ6−Ｃ14)−アリール−(Ｃ1−Ｃ4)−アルキル−であって、このアルキル及びア
リールは、それぞれ独立して、非置換又はR13で一、二もしくは三置換されている、
４．−(Ｃ6−Ｃ14)−アリール−であって、このアリールは、非置換、又は、それぞれ独
立して、R13で一、二もしくは三置換されている、
５．−(Ｃ4−Ｃ14)−ヘテロアリールであって、このヘテロアリールは、非置換、又は、
それぞれ独立して、R13で一、二もしくは三置換されている、又は
６．−(Ｃ4−Ｃ14)−ヘテロアリール−(Ｃ1−Ｃ4)−アルキル−であって、このアルキル
及びヘテロアリールは、それぞれ独立して、非置換、又は、R13で一、二もしくは三置換
されており、
R11及びR12は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、この窒素原子の他に１又は２個の、同一又は異なった、窒素、硫黄又は酸素から選ばれたヘテロ原子を含むこともできる飽和５乃至７員環状単環式複素環を形成することができ、この複素環は、非置換、又は、それぞれ独立して、R13で、一、二もしくは三置換されており；
R13は、ハロゲン、−NO2、−CN、＝O、−OH、−(C1−C8)−アルキル、−(C1−C8)−ア
ルコキシ、−CF3、フェニル、フェニルオキシ、−C(O)−O−R11、フェニル−(C1−C4)−
アルコキシ、−C(O)−N−R11R12、−N−R11R12、−NR10−SO2−R10、−S−R10、−SOn−R10（ここでｎは１もしくは２）、−SO2−N−R11R12、−C(O)−R10、−(C0−C4)−アルキ
ル−C(O)−O−C(R15R16)−O−C(O)−R17、−(C0−C4)−アルキル−C(O)−O−C(R15R16)−O−C(O)O−R17、又は式Vaの基であり、
【誤訳訂正３】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００１５
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００１５】
R8は、
１．ハロゲン、例えばフッ素、塩素、臭素、又はヨウ素、
２．−C(O)−NH2、
３．−(C1−C4)−アルキルであって、このアルキルは非置換、又は、ハロゲン、−OHもしくはメトキシ基によりそれぞれ独立して、一、二もしくは三置換されており、又は、
４．−O−(C1−C4)−アルキルであって、このアルキルは、非置換、又は、ハロゲンもし
くはメトキシ基によりそれぞれ独立して、一、二もしくは三置換されており、
但し、もし、R0が単環式又は二環式の６乃至１４員環アリールであるとき、R8は少なくとも１個のハロゲン、−C(O)−NH2、又は−O−(C1−C8)−アルキル基であり、
Ｑは、直接結合、−C(O)−、−SO2−、又は−(C1−C6)−アルケン、−(C0−C2)−アル
ケン−C(O)−NR10−、
R1は、水素原子、又は、−(C1−C2)−アルキル、
R2は、直接結合、又は、−(C1−C2)−アルキレン、
又は、
R1−Ｎ−R2−Ｖは、ピペリジン、ピペラジン、ピリジン、ピリミジン、ピロリジン、ピロリジノン、１，２，３−トリアジン、１，２，４−トリアジン、１，３，５−トリアジン、１，２，３−トリアゾール、１，２，４−トリアゾール、テトラジン、テトラゾール、１，２−ジアゼピン、１，３−ジアゼピン、１,４−ジアゼピン、アゼピン、ケトピペラジン、オキサゾール、イソオキサゾール、イソオキサゾリジン、２−イソオキサゾリン、モルホリン、チアゾール、イソチアゾール、チアジアゾール、又は、チオモルホリンの基から選ばれる５乃至７員環状基を形成することができ、これらの環状基は、非置換、又は、R14によりそれぞれ独立して、一、二もしくは三置換されており、
R14は、ハロゲン、−(C1−C4)−アルキル又は−NH2、
【誤訳訂正４】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００２３
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００２３】
本願発明は、また、式１において下記の定義を有する化合物に関するもので、
R0は、
１．フェニルであって、このフェニルは非置換、又は、R8によりそれぞれ独立して、一もしくは二置換されている、
２．単環式の４乃至１４員環のヘテロアリールであって、次の基から選ばれる；チエニル、チアジアゾリル、イソキサゾリル、及び、チアゾリル、ここでこのヘテロアリールは、チエニル、２−チエニル、３−チエニルから選ばれる基で置換されており、これらの基は、非置換、又は、R8によりそれぞれ独立して、一、二もしくは三置換されており、
R8は、フッ素、塩素、臭素、−OCH3、−C(O)−NH2、又は−O−CF3、
Ｑは、直接結合、−C(O)−、−SO2−、メチレン又はエチレンであり、
R1は、水素原子、
R2は、直接結合又はメチレン、又は、
R1−Ｎ−R2−Ｖは５乃至７員環の環状基を形成することができ、ピロリジン、ピペリジン、及びピペラジン基から選ばれる、
R13は、−C(O)−O−R11、−C(O)−N−R11R12、−NR11R12、−NR10−SO2−R10、−SOn−R10（ここでｎは１又は２)、−SO2−NR11R12、−C(O)−R10、−(C0−C4)−アルキル−C(O)−O−C(R15R16)−O−C(O)−R17、−(C0−C4)−アルキル−C(O)−O−C(R15R16)−O−C(O)−O−R17、又は式Vaの基、
【誤訳訂正５】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００３５
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００３５】
1−〔５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチ
ル〕−７−メチル−１H−インドール−２−カルボン酸（1−エチル−ピペリジン−４−イ
ル）−アミド、
｛1−〔５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメ
チル〕−１H−インドール−２−イル｝−（４−ピロリジン−１−イル−ピペリジン−１
−イル）−メタノン、
〔１，４′〕ビピペリジニル−1’−イル−｛１−〔５−（５−クロロ−チオフェン−
２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル〕−１H−インドール−２−イル｝メタ
ノン、
1−〔５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチ
ル〕−１H−インドール−２−カルボン酸（３−ピリジン−４−イル−４，５−ジヒドロ
−イソオキサゾール−５−イルメチル）−アミド、
｛1−〔５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメ
チル〕−１H−インドール−２−イル｝−（４−ピリジン−４−イルメチル−ピペラジン−１−イル）−メタノン、
1−〔５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチ
ル〕−１H−インドール−２−カルボン酸（1−イソプロピル−ピペリジン−４−イルメチル）−アミド、
1−〔５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチ
ル〕−１H−インドール−２−カルボン酸（３，４，５，６−テトラヒドロ−２H−〔１，４′〕ビピリジニル−４−イルメチル）−アミド、
1−〔５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチ
ル〕−１H−インドール−２−カルボン酸（１−シクロプロピル−ピペリジン−４−イル
）−アミド、
1−〔５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチ
ル〕−１H−インドール−２−カルボン酸〔１−（テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−
ピペリジン−４−イル〕−アミド、
【誤訳訂正６】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００４１
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００４１】
５，７−ジクロロ−１−〔５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル〕−１H−インドール−２−カルボン酸（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−アミド、
４−クロロ−１−〔５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル〕−１H−インドール−２−カルボン酸（１−イソプロピル−ピペリジン
−４−イル）−アミド、
1−〔５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチ
ル〕−１H−インドール−２−カルボン酸（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−アミ
ド、
〔｛1−〔５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イル
メチル〕−７−メチル−１H−インドール−２−カルボニル｝−（１−イソプロピル−ピ
ペリジン−４−イル）−アミノ〕−酢酸エチルエステル、
〔｛1−〔５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イル
メチル〕−７−メチル−１H−インドール−２−カルボニル｝−（１−イソプロピル−ピ
ペリジン−４−イル）−アミノ〕−酢酸、
1−〔５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチ
ル〕−１H−インドール−２−カルボン酸〔１−（１−エチル−プロピル）−ピペリジン
−４−イル〕−アミド、
1−〔５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチ
ル〕−１H−インドール−２−カルボン酸〔１−メチル−ピペリジン−４−イル〕−アミ
ド、
1−〔５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチ
ル〕−１H−インドール−２−カルボン酸〔１−（２，２，２−トリフルオロ−エチル）
−ピペリジン−４−イル〕−アミド、
１−〔５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル〕−１H−インドール−２−カルボン酸（１−ホルミル−ピペリジン−４−イル）−ア
ミド、
【誤訳訂正７】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００４８
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００４８】
１−〔５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル〕−２−（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イルカルバモイル）−１H−インドー
ル−４−カルボン酸、
1−〔５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチ
ル〕−１H−インドール−２，５−ジカルボン酸５−アミド２−〔（1−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−アミド〕、
１−〔（４−クロロ−フェニルカルバモイル）−メチル〕−１H−インドール−２−カ
ルボン酸（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−アミド、
１−〔（５−クロロ−チオフェン−２−イルカルバモイル）−メチル〕−１H−インド
ール−２−カルボン酸（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−アミド、
１−〔（４−クロロ−２−フルオロ−フェニルカルバモイル）−メチル〕−１H−イン
ドール−２−カルボン酸（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−アミド、
１−〔（５−クロロ−ピリジン−２−イルカルバモイル）−メチル〕−１H−インドール−２−カルボン酸（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−アミド、
１−〔（４−クロロ−フェニルカルバモイル）−メチル〕−１H−インドール−２−カ
ルボン酸（３，４，５，６−テトラヒドロ−２H−〔１，４′〕ビピリジニル−４−イル
メチル）−アミド、
１−〔（４−クロロ−フェニルカルバモイル）−メチル〕−１H−インドール−２−カ
ルボン酸（３，４，５，６−テトラヒドロ−２H−〔１，４′〕ビピリジニル−４−イル
）−アミド、
Ｎ−（４−クロロ−フェニル）−２−｛２−〔４−（ピリジン−４−イルアミノ）−ピペリジン−１−カルボニル〕−インドール−１−イル｝−アセトアミド、
１−〔（４−クロロ−フェニルカルバモイル）−メチル〕−１H−インドール−２−カ
ルボン酸（1−シクロプロピル−ピペリジン−４−イル）−アミド、
Ｎ−（４−クロロ−フェニル）−２−〔２−（４−ピロリジン−１−イル−ピペリジン−１−カルボニル）−インドール−１−イル〕−アセトアミド、
１−〔（４−クロロ−フェニルカルバモイル）−メチル〕−５−ニトロ−１H−インド
ール−２−カルボン酸（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−アミド、