【手続補正書】
【提出日】平成17年7月5日(2005.7.5)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】  一般式（Ｉ）
【化１】
2001516732.tif 000001
の化合物、ならびにそれらの立体異性体、立体異性体混合物および塩。
式中、
Ａは、炭素原子３〜８個を有するシクロアルキルを表すか、または
炭素原子６〜１０個を有するアリールを表すか、または
Ｓ，Ｎおよび／またはＯからなる群から選ばれるヘテロ原子４個までを有する５〜７員の飽和、部分不飽和もしくは不飽和の、場合によってはベンゾ縮合された複素環を表し、
この場合、アリールおよび上記複素環式環系は、シアノ、ハロゲン、ニトロ、カルボキシル、ヒドロキシル、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシからなる群から選ばれる同じか異なる置換基によるか、または各場合炭素原子７個までを有する直鎖もしくは分枝アルキル、アシル、ヒドロキシアルキル、アルキルチオ、アルコキシカルボニル、オキシアルコキシカルボニルもしくはアルコキシによるか、または式−ＮＲ3Ｒ4［式中、Ｒ3およびＲ4は、同じか異なっており、そして各々は、水素、フェニルまたは炭素原子６個までを有する直鎖もしくは分枝アルキルを表す］の基によって、場合によっては５回まで置換されていてもよく、
Ｄは、式
【化２】
2001516732.tif 000002
［式中、
Ｒ5、Ｒ6およびＲ9は、互いに独立して、各々は、炭素原子３〜６個を有するシクロアルキルか、または
炭素原子６〜１０個を有するアリールか、またはＳ，Ｎおよび／またはＯからなる群から選ばれるヘテロ原子４個までを有する５〜７員の、場合によってはベンゾ縮合された、飽和もしくは不飽和の単−、二−もしくは三環式複素環を表し、この場合、環は、窒素含有環の場合にはまた、Ｎ官能基を介しても、ハロゲン、トリフルオロメチル、ニトロ、ヒドロキシル、シアノ、カルボキシル、トリフルオロメトキシ、各場合炭素原子６個までを有する直鎖もしくは分枝アシル、アルキル、アルキルチオ、アルキルアルコキシ、アルコキシもしくはアルコキシカルボニルからなる群から選ばれる同じか異なる成分（ｃｏｎｓｔｉｔｕｅｎｔ）によるか、各場合炭素原子６〜１０個を有するアリールもしくはトリフルオロメチル置換されたアリールによるか、またはＳ，Ｎおよび／またはＯからなる群から選ばれるヘテロ原子３個までを有する場合によってはベンゾ縮合された芳香族の５〜７員複素環によるか、
そして／または式−ＯＲ10、−ＳＲ11、−ＳＯ2Ｒ12もしくは−ＮＲ13Ｒ14（式中、Ｒ10、Ｒ11およびＲ12は、互いに独立して、各々は、フェニル、ハロゲンからなる群から選ばれる同じか異なる置換基によるか、または炭素原子６個までを有する直鎖もしくは分枝アルキルによって、一部分が２回まで置換されている炭素原子６〜１０個を有するアリールを表し、Ｒ13およびＲ14は、同じか異なっており、そしてＲ3およびＲ4について先に定義されたとおりである）の基によって、場合によっては５回まで置換されているか、
あるいは、
Ｒ5および／またはＲ6は、式
【化３】
2001516732.tif 000003
の基を表し、
Ｒ7は、水素、ハロゲンもしくはメチルを表し、
そして
Ｒ8は、水素、ハロゲン、アジド、トリフルオロメチル、ヒドロキシル、トリフルオロメトキシ、各場合炭素原子６個までを有する直鎖もしくは分枝アルコキシもしくはアルキルか、または式−ＮＲ15Ｒ16（式中、Ｒ15およびＲ16は、同じか異なっており、そしてＲ3およびＲ4については先に定義されたとおりである）の基を表すか、
あるいは、
Ｒ7およびＲ8は、一緒になって、式＝Ｏもしくは＝ＮＲ17（式中、Ｒ17は、水素か、または各場合炭素原子６個までを有する直鎖もしくは分枝アルキル、アルコキシもしくはアシルを表す）の基を形成し、
Ｌは、各場合炭素原子８個までを有する直鎖もしくは分枝アルキレンもしくはアルケニレン鎖を表し、これは、場合によってはヒドロキシルによって２回まで置換されていて、
ＴおよびＸは、同じか異なっており、そして各々は、炭素原子８個までを有する直鎖もしくは分枝アルキレン鎖を表すか、
あるいは、
ＴもしくはＸは、単結合を表し、
Ｖは、酸素もしくは硫黄原子を表すか、または−ＮＲ18基（式中、Ｒ18は、水素か、炭素原子６個までを有する直鎖もしくは分枝アルキルか、またはフェニルを表す）を表す］
の基を表し、
Ｅは、炭素原子３〜８個を有するシクロアルキルを表すか、または
場合によっては炭素原子３〜８個を有するシクロアルキルもしくはヒドロキシルによって置換されている炭素原子８個までを有する直鎖もしくは分枝アルキルを表すか、または場合によってはハロゲンもしくはトリフルオロメチルによって置換されているフェニルを表し、
Ｒ1およびＲ2は、一緒になって、炭素原子７個までを有する直鎖もしくは分枝アルキレン鎖を形成し、これはカルボニル基および／または式
【化４】
2001516732.tif 000004
［式中、
ａおよびｂは、同じか異なっており、そして各々は、数字１，２もしくは３を表し、
Ｒ19は、水素、炭素原子３〜７個を有するシクロアルキル、炭素原子８個までを有する直鎖もしくは分枝シリルアルキル、または炭素原子８個までを有する直鎖もしくは分枝アルキルを表し、これは、場合によっては、ヒドロキシル、炭素原子６個までを有する直鎖もしくは分枝アルコキシによるか、またはフェニルによって置換されていて、このフェニルは、１部分について、ハロゲン、ニトロ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシか、またはフェニルもしくはテトラゾール置換フェニルによって置換されていてもよく、
そしてアルキルは、場合によっては、式−ＯＲ22（式中、Ｒ22は、炭素原子４個までを有する直鎖もしくは分枝アシルまたはベンジルを表す）の基によって置換されていて、
あるいは
Ｒ19は、炭素原子２０個までを有する直鎖もしくは分枝アシルか、または場合によってはハロゲン、トリフルオロメチル、ニトロもしくはトリフルオロメトキシによって置換されているベンゾイルか、または炭素原子８個までとフッ素原子９個を有する直鎖もしくは分枝フルオロアシルを表し、
Ｒ20およびＲ21は、同じか異なっており、そして各々は、水素、フェニルまたは炭素原子６個までを有する直鎖もしくは分枝アルキルを表すか、
あるいは
Ｒ20およびＲ21は、一緒になって、３〜６員の炭素環を形成する］
の基によって、置換されていなければならず、
そしてＲ1とＲ2によって形成されるアルキレン鎖は、トリフルオロメチル、ヒドロキシル、ニトリル、ハロゲン、カルボキシル、ニトロ、アジド、シアノ、各場合炭素原子３〜７個を有するシクロアルキルもしくはシクロアルキルオキシからなる群から選ばれる同じか異なる置換基によるか、各場合炭素原子６個までを有する直鎖もしくは分枝アルコキシカルボニル、アルコキシもしくはアルキルチオによるか、またはヒドロキシル、ベンジルオキシ、トリフルオロメチル、ベンゾイル、各場合炭素原子４個までを有する直鎖もしくは分枝アルコキシ、オキシアシルおよびカルボキシル、ならびに／またはハロゲン、トリフルオロメチルもしくはトリフルオロメトキシによって一部分について置換されていてもよいフェニル、からなる群から選ばれる同じか異なる置換基によって一部分について２回まで置換されている炭素原子６個までを有する直鎖もしくは分枝アルキルによって、場合によっては６回まで、場合によってはまた二重に置換されており、
そして／またはＲ1とＲ2によって形成されるアルキレン鎖は、ハロゲン、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシもしくはニトロによって、一部分について場合によっては置換されているフェニル、ベンゾイル、チオフェニルおよびスルホニルベンジルからなる群から選ばれる同じか異なる置換基によって、場合によっては、５回まで、また二重に置換されており、
そして／またはＲ1とＲ2によって形成されるアルキレン鎖は、式
【化５】
2001516732.tif 000005
［式中、
ｃは、数字１，２，３もしくは４を表し、
ｄは、数字０もしくは１を表し、
Ｒ23およびＲ24は、同じか異なっており、そして各々は、水素、炭素原子３〜６個を有するシクロアルキル、炭素原子６個までを有する直鎖もしくは分枝アルキル、ベンジルもしくはフェニルを表し、これは、場合によってはハロゲン、トリフルオロメチル、シアノ、フェニルおよびニトロからなる群から選ばれる同じか異なる置換基によって２回まで置換されている］
の基によって、場合によっては置換されており、
そして／またはＲ1とＲ2によって形成されるアルキレン鎖は、式
【化６】
2001516732.tif 000006
［式中、
Ｗは、酸素か硫黄原子のいずれかを表し、
ＹおよびＹ’は、一緒になって、２〜６員の直鎖もしくは分枝アルキレン鎖を形成し、
ｅは、数字１，２，３，４，５，６もしくは７を表し、
ｆは、数字１もしくは２を表し、
Ｒ25，Ｒ26，Ｒ27，Ｒ28，Ｒ29，Ｒ30およびＲ31は、同じか異なっており、そして各々は、水素、トリフルオロメチル、フェニル、ハロゲン、または各場合炭素原子６個までを有する直鎖もしくは分枝アルキルもしくはアルコキシを表すか、
または
Ｒ25とＲ26，またはＲ27とＲ28は、各場合一緒になって、炭素原子６個までを有する直鎖もしくは分枝アルキル鎖を形成するか、
または
Ｒ25とＲ26，またはＲ27とＲ28は、各場合一緒になって、式
【化７】
2001516732.tif 000007
（式中、Ｗは、先に定義されたとおりであり、ｇは、数字１，２，３，４，５，６もしくは７を表す）の基を形成し、
Ｒ32およびＲ33は、一緒になって、酸素もしくは硫黄原子、または式ＳＯ，ＳＯ2もしくは−ＮＲ34（式中、Ｒ34は、水素、フェニル、ベンジル、または炭素原子４個までを有する直鎖もしくは分枝アルキルを表す）の基を含有する３〜７員の複素環を形成する］
のスピロ結合された基によって、場合によっては置換されている。
【請求項２】  請求項１記載の化合物の製造方法であって、
［Ａ］一般式（ＩＩ）
【化２２】
2001516732.tif 000008
［式中、
Ａは、先に定義されたとおりであり、
Ｒ35およびＲ36は、同じか異なっており、そして各々は、炭素原子４個までを有する直鎖もしくは分枝アルキルを表し、
Ｒ1’およびＲ2’は、一緒になって、Ｒ1およびＲ2について先に述べられた、炭素原子７個までを有する直鎖もしくは分枝アルキレン鎖を表し、これは、ｔｅｒｔ−ブチル−ジメチル−シラニルオキシ（ＯＴＢＳ）によって置換されていて、
そして
Ｅ’およびＥ”は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、先に与えられたＥの意味の範囲をもつ］
の化合物が、
最初に、脂肪族エステルの選択的還元およびそれに続く一般式（ＩＩＩ）
Ｒ37−ハロゲン        （ＩＩＩ）
［式中、Ｒ37は、メシル、トシルもしくはスルホニルを表し、そしてハロゲンは、塩素、臭素もしくはヨウ素、好ましくは塩素を表す］
の化合物との、不活性溶媒中、塩基の存在下での反応によって、
一般式（ＩＶ）
【化２３】
2001516732.tif 000009
［式中、Ａ，Ｅ’，Ｅ”，Ｒ1’、Ｒ2’、Ｒ35およびＲ37は、各々先に定義されたとおりである］
の化合物に転化され、
これらが、さらなる段階において、先に与えられたＥ’／Ｅ”の定義に応じて、二重（ｔｗｏ−ｆｏｌｄ）還元、または加水分解、Ｂａｒｔｏｎ反応および還元、のいずれかによって、一般式（Ｖ）
【化２４】
2001516732.tif 000010
［式中、Ａ，Ｅ，Ｒ1’およびＲ2’は、各々先に定義されたとおりである］
の化合物に転化され、
続いて、一般式（ＶＩ）
【化２５】
2001516732.tif 000011
［式中、Ａ，Ｅ，Ｒ1’およびＲ2’は、各々先に定義されたとおりである］
のアルデヒドが、酸化によって製造され、
そして最後に、例えばグリニャール反応によって、ホルミル基が基Ｄに転化され、そしてＴＢＳ基が常法によって切り離されるか、
あるいは、
［Ｂ］一般式（ＶＩ）
【化２６】
2001516732.tif 000012
［式中、Ａ，Ｅ，Ｒ1’およびＲ2’は、各々先に定義されたとおりである］
の化合物が、最初に、［Ａ］において述べられたように、一般式（ＶＩＩ）
Ｒ38−ＭｇＢｒ          （ＶＩＩ）
［式中、Ｒ38は、先に与えられたＲ5およびＲ6の意味をもつ］
の化合物との、不活性溶媒中そして保護ガス雰囲気下での、グリニャール反応において、
一般式（ＶＩＩＩ）
【化２７】
2001516732.tif 000013
［式中、Ａ，Ｄ，Ｅ，Ｒ38，Ｒ1’およびＲ2’は、各々先に定義されたとおりである］
の化合物に転化され、
適当であれば、ヒドロキシル官能基から出発するこの段階において、Ｄにおいて与えられた置換基Ｒ7／Ｒ8が、常法によって導入され、
そしてＴＢＳ基が、続いて、不活性溶媒中フッ化テトラブチルアンモニウムを用いて切り離されるか、
あるいは、
［Ｃ］一般式（ＩＸ）
【化２８】
2001516732.tif 000014
［式中、Ａ，Ｅ，Ｒ1’，Ｒ2’およびＲ38は、各々先に定義されたとおりであり、そしてＲ7’およびＲ8’は、一緒になって、カルボニル基を表す］
の化合物が、最初に、一般式（ＶＩＩＩ）の化合物に還元され、続いて、［Ａ］において述べられたように反応するか、
あるいは、
［Ｄ］一般式（Ｘ）
【化２９】
2001516732.tif 000015
［式中、
ｘは、数字１，２もしくは３を表し、そして
Ｒ39およびＲ40は、同じか異なっており、そして各々は、水素を表すか、または炭素原子６個までを有する直鎖もしくは分枝アルキルを表すが、
また、Ｒ39およびＲ40が、二重に位置することも可能であり、
あるいは、
Ｒ39およびＲ40は、一緒になって、炭素原子３〜７個を有するスピロ結合された炭素環を形成する］
の化合物が、一般式（ＸＩ）
【化３０】
2001516732.tif 000016
［式中、
Ｅは、先に定義されたとおりであり、そして
Ｒ41，Ｒ42およびＲ43は、同じか異なっており、そして各々は、炭素原子１０個までを有する直鎖もしくは分枝アルキルを表す］
の化合物とともに、
金属もしくは半金属試薬の存在下で、最初に、一般式（ＸＩＩ）
【化３１】
2001516732.tif 000017
［式中、
ｘ，Ｅ，Ｒ39およびＲ40は、各々先に定義されたとおりであり、そしてＲ44は、金属もしくは半金属誘導体、好ましくはチタンの誘導体を表す］
の中間段階をへて、
そして一般式（ＸＩＩＩ）
【化３２】
2001516732.tif 000018
［式中、Ｒ6およびＡは、各々先に定義されたとおりである］
の化合物の付加によって、一般式（ＸＩＶ）
【化３３】
2001516732.tif 000019
［式中、Ａ，Ｅ，Ｒ6，Ｒ39，Ｒ40，Ｒ44およびｘは、各々先に定義されたとおりである］
の中間体をへて、一般式（ＸＶ）
【化３４】
2001516732.tif 000020
［式中、Ａ，Ｅ，Ｒ6，Ｒ39，Ｒ40およびｘは、各々先に定義されたとおりである］
の化合物に転化され、続いて、一般式（ＸＶＩ）
【化３５】
2001516732.tif 000021
［式中、Ａ，Ｅ，Ｒ6，Ｒ39，Ｒ40およびｘは、各々先に定義されたとおりである］
の化合物が、脱離によって製造され、
さらなる段階において、ハロゲン化合物、例えば一般式（ＸＶＩＩ）および／または（ＸＶＩＩａ）
【化３６】
2001516732.tif 000022
［式中、Ｒ6，Ｒ39，Ｒ40，ｘ，ＡおよびＥは、先に定義されたとおりであり、そして
Ｈａｌは、ハロゲン、好ましくは塩素もしくは臭素を表す］
の化合物が、イン・サイチュウーで生成される一般式（ＸＶＩＩＩ）
【化３７】
2001516732.tif 000023
［式中、Ａ，Ｅ，ｘ，Ｒ6，Ｒ39およびＲ40は、各々先に定義されたとおりである］
のシクロヘキサジエン、もしくはその異性体をへるハロゲン化によって製造され、
一般式（ＸＩＸ）
【化３８】
2001516732.tif 000024
［式中、Ａ，Ｅ，ｘ，Ｒ6，Ｒ39およびＲ40は、各々先に定義されたとおりである］
の化合物が、酸化後に製造され、
さらにまた、一般式（ＸＸ）
【化３９】
2001516732.tif 000025
［式中、Ａ，Ｅ，ｘ，Ｒ6，Ｒ39およびＲ40は、各々先に定義されたとおりである］
の化合物が、ケト官能基の還元によって製造されるが、還元を立体選択的に実施することも可能であり、
続いて、一般式（ＸＸＩ）
【化４０】
2001516732.tif 000026
［式中、ｘ，Ａ，Ｅ，Ｒ6，Ｒ39，Ｒ40，Ｒ41，Ｒ42およびＲ43は、各々先に定義されたとおりである］
の化合物が、シリル化によって、例えば塩素化もしくはトリフルオロメタンスルホニル置換されたシリル化合物（−ＳｉＲ41Ｒ42Ｒ43）との反応によって製造され、
さらにまた、一般式（ＸＸＩＩ）
【化４１】
2001516732.tif 000027
［式中、ｘ，Ａ，Ｅ，Ｒ6，Ｒ39，Ｒ40，Ｒ41，Ｒ42およびＲ43は、各々先に定義されたとおりである］
の化合物が、最初に、第２のケトン官能基の還元によって、ジアステレオマーの混合物として得られ、これから、続いて分離によって、一般式（ＸＸＩＩＩ）
【化４２】
2001516732.tif 000028
［式中、ｘ，Ａ，Ｅ，Ｒ6，Ｒ39，Ｒ40，Ｒ41，Ｒ42およびＲ43は、各々先に定義されたとおりである］
の異性体が得られ、
そして、適当ならば、ヒドロキシル官能基が、Ｒ8について先に挙げられた置換基の１つによる求核置換によってエナンチオ選択的に置き換えられ、かくして一般式（ＸＸＩＶ）
【化４３】
2001516732.tif 000029
［式中、ｘ，Ａ，Ｅ，Ｒ6，Ｒ8，Ｒ39，Ｒ40，Ｒ41，Ｒ42およびＲ43は、各々先に定義されたとおりである］
の化合物を生成し、
そして最後の段階において、ヒドロキシル官能基が、常法にしたがってシリル保護基を切り離すことによって遊離され、
そして、鏡像異性体／ラセミ化合物の場合には、常法によって分離され、一般式（ＸＶ），（ＸＶＩ），（ＸＶＩＩ），（ＸＶＩＩａ）および（ＸＶＩＩＩ）の構造が、異性型において生成してもよい、
ことを特徴とする方法。
【請求項３】  一般式（ＸＶ）
【化４４】
2001516732.tif 000030
［式中、Ａ，ＥおよびＲ6は、各々請求項１において定義されたとおりであり、そしてＲ39，Ｒ40およびｘは、各々請求項２によって定義されたとおりである］
の化合物およびそれらの立体異性体。
【請求項４】  一般式（ＸＩＸ）
【化４５】
2001516732.tif 000031
［式中、Ａ，ＥおよびＲ6は、各々請求項１において定義されたとおりであり、そしてＲ39，Ｒ40およびｘは、各々請求項２によって定義されたとおりである］
の化合物およびそれらの立体異性体。
【請求項５】  一般式（ＸＸＩＩ）
【化４６】
2001516732.tif 000032
［式中、Ａ，ＥおよびＲ6は、各々請求項１において定義されたとおりであり、そしてＲ39，Ｒ40およびｘは、各々請求項２によって定義されたとおりである］
の化合物およびそれらの立体異性体。
【請求項６】  請求項１記載の少なくとも１種の化合物および薬理学的に許容しうる製剤補助剤を含有する医薬。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０３９１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０３９１】
【表１２】
2001516732.tif 000033
本発明の好適な実施の態様は次のとおりである。
１．  一般式（Ｉ）
【化１】
2001516732.tif 000034
の化合物、ならびにそれらの立体異性体、立体異性体混合物および塩。
式中、
Ａは、炭素原子３〜８個を有するシクロアルキルを表すか、または
炭素原子６〜１０個を有するアリールを表すか、または
Ｓ，Ｎおよび／またはＯからなる群から選ばれるヘテロ原子４個までを有する５〜７員の飽和、部分不飽和もしくは不飽和の、場合によってはベンゾ縮合された複素環を表し、
この場合、アリールおよび上記複素環式環系は、シアノ、ハロゲン、ニトロ、カルボキシル、ヒドロキシル、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシからなる群から選ばれる同じか異なる置換基によるか、または各場合炭素原子７個までを有する直鎖もしくは分枝アルキル、アシル、ヒドロキシアルキル、アルキルチオ、アルコキシカルボニル、オキシアルコキシカルボニルもしくはアルコキシによるか、または式−ＮＲ3Ｒ4［式中、Ｒ3およびＲ4は、同じか異なっており、そして各々は、水素、フェニルまたは炭素原子６個までを有する直鎖もしくは分枝アルキルを表す］の基によって、場合によっては５回まで置換されていてもよく、
Ｄは、式
【化２】
2001516732.tif 000035
［式中、
Ｒ5、Ｒ6およびＲ9は、互いに独立して、各々は、炭素原子３〜６個を有するシクロアルキルか、または
炭素原子６〜１０個を有するアリールか、またはＳ，Ｎおよび／またはＯからなる群から選ばれるヘテロ原子４個までを有する５〜７員の、場合によってはベンゾ縮合された、飽和もしくは不飽和の単−、二−もしくは三環式複素環を表し、この場合、環は、窒素含有環の場合にはまた、Ｎ官能基を介しても、ハロゲン、トリフルオロメチル、ニトロ、ヒドロキシル、シアノ、カルボキシル、トリフルオロメトキシ、各場合炭素原子６個までを有する直鎖もしくは分枝アシル、アルキル、アルキルチオ、アルキルアルコキシ、アルコキシもしくはアルコキシカルボニルからなる群から選ばれる同じか異なる成分（ｃｏｎｓｔｉｔｕｅｎｔ）によるか、各場合炭素原子６〜１０個を有するアリールもしくはトリフルオロメチル置換されたアリールによるか、またはＳ，Ｎおよび／またはＯからなる群から選ばれるヘテロ原子３個までを有する場合によってはベンゾ縮合された芳香族の５〜７員複素環によるか、
そして／または式−ＯＲ10、−ＳＲ11、−ＳＯ2Ｒ12もしくは−ＮＲ13Ｒ14（式中、Ｒ10、Ｒ11およびＲ12は、互いに独立して、各々は、フェニル、ハロゲンからなる群から選ばれる同じか異なる置換基によるか、または炭素原子６個までを有する直鎖もしくは分枝アルキルによって、一部分が２回まで置換されている炭素原子６〜１０個を有するアリールを表し、Ｒ13およびＲ14は、同じか異なっており、そしてＲ3およびＲ4について先に定義されたとおりである）の基によって、場合によっては５回まで置換されているか、
あるいは、
Ｒ5および／またはＲ6は、式
【化３】
2001516732.tif 000036
の基を表し、
Ｒ7は、水素、ハロゲンもしくはメチルを表し、
そして
Ｒ8は、水素、ハロゲン、アジド、トリフルオロメチル、ヒドロキシル、トリフルオロメトキシ、各場合炭素原子６個までを有する直鎖もしくは分枝アルコキシもしくはアルキルか、または式−ＮＲ15Ｒ16（式中、Ｒ15およびＲ16は、同じか異なっており、そしてＲ3およびＲ4については先に定義されたとおりである）の基を表すか、
あるいは、
Ｒ7およびＲ8は、一緒になって、式＝Ｏもしくは＝ＮＲ17（式中、Ｒ17は、水素か、または各場合炭素原子６個までを有する直鎖もしくは分枝アルキル、アルコキシもしくはアシルを表す）の基を形成し、
Ｌは、各場合炭素原子８個までを有する直鎖もしくは分枝アルキレンもしくはアルケニレン鎖を表し、これは、場合によってはヒドロキシルによって２回まで置換されていて、
ＴおよびＸは、同じか異なっており、そして各々は、炭素原子８個までを有する直鎖もしくは分枝アルキレン鎖を表すか、
あるいは、
ＴもしくはＸは、単結合を表し、
Ｖは、酸素もしくは硫黄原子を表すか、または−ＮＲ18基（式中、Ｒ18は、水素か、炭素原子６個までを有する直鎖もしくは分枝アルキルか、またはフェニルを表す）を表す］
の基を表し、
Ｅは、炭素原子３〜８個を有するシクロアルキルを表すか、または
場合によっては炭素原子３〜８個を有するシクロアルキルもしくはヒドロキシルによって置換されている炭素原子８個までを有する直鎖もしくは分枝アルキルを表すか、または場合によってはハロゲンもしくはトリフルオロメチルによって置換されているフェニルを表し、
Ｒ1およびＲ2は、一緒になって、炭素原子７個までを有する直鎖もしくは分枝アルキレン鎖を形成し、これはカルボニル基および／または式
【化４】
2001516732.tif 000037
［式中、
ａおよびｂは、同じか異なっており、そして各々は、数字１，２もしくは３を表し、
Ｒ19は、水素、炭素原子３〜７個を有するシクロアルキル、炭素原子８個までを有する直鎖もしくは分枝シリルアルキル、または炭素原子８個までを有する直鎖もしくは分枝アルキルを表し、これは、場合によっては、ヒドロキシル、炭素原子６個までを有する直鎖もしくは分枝アルコキシによるか、またはフェニルによって置換されていて、このフェニルは、１部分について、ハロゲン、ニトロ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシか、またはフェニルもしくはテトラゾール置換フェニルによって置換されていてもよく、
そしてアルキルは、場合によっては、式−ＯＲ22（式中、Ｒ22は、炭素原子４個までを有する直鎖もしくは分枝アシルまたはベンジルを表す）の基によって置換されていて、
あるいは
Ｒ19は、炭素原子２０個までを有する直鎖もしくは分枝アシルか、または場合によってはハロゲン、トリフルオロメチル、ニトロもしくはトリフルオロメトキシによって置換されているベンゾイルか、または炭素原子８個までとフッ素原子９個を有する直鎖もしくは分枝フルオロアシルを表し、
Ｒ20およびＲ21は、同じか異なっており、そして各々は、水素、フェニルまたは炭素原子６個までを有する直鎖もしくは分枝アルキルを表すか、
あるいは
Ｒ20およびＲ21は、一緒になって、３〜６員の炭素環を形成する］
の基によって、置換されていなければならず、
そしてＲ1とＲ2によって形成されるアルキレン鎖は、トリフルオロメチル、ヒドロキシル、ニトリル、ハロゲン、カルボキシル、ニトロ、アジド、シアノ、各場合炭素原子３〜７個を有するシクロアルキルもしくはシクロアルキルオキシからなる群から選ばれる同じか異なる置換基によるか、各場合炭素原子６個までを有する直鎖もしくは分枝アルコキシカルボニル、アルコキシもしくはアルキルチオによるか、またはヒドロキシル、ベンジルオキシ、トリフルオロメチル、ベンゾイル、各場合炭素原子４個までを有する直鎖もしくは分枝アルコキシ、オキシアシルおよびカルボキシル、ならびに／またはハロゲン、トリフルオロメチルもしくはトリフルオロメトキシによって一部分について置換されていてもよいフェニル、からなる群から選ばれる同じか異なる置換基によって一部分について２回まで置換されている炭素原子６個までを有する直鎖もしくは分枝アルキルによって、場合によっては６回まで、場合によってはまた二重に置換されており、
そして／またはＲ1とＲ2によって形成されるアルキレン鎖は、ハロゲン、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシもしくはニトロによって、一部分について場合によっては置換されているフェニル、ベンゾイル、チオフェニルおよびスルホニルベンジルからなる群から選ばれる同じか異なる置換基によって、場合によっては、５回まで、また二重に置換されており、
そして／またはＲ1とＲ2によって形成されるアルキレン鎖は、式
【化５】
2001516732.tif 000038
［式中、
ｃは、数字１，２，３もしくは４を表し、
ｄは、数字０もしくは１を表し、
Ｒ23およびＲ24は、同じか異なっており、そして各々は、水素、炭素原子３〜６個を有するシクロアルキル、炭素原子６個までを有する直鎖もしくは分枝アルキル、ベンジルもしくはフェニルを表し、これは、場合によってはハロゲン、トリフルオロメチル、シアノ、フェニルおよびニトロからなる群から選ばれる同じか異なる置換基によって２回まで置換されている］
の基によって、場合によっては置換されており、
そして／またはＲ1とＲ2によって形成されるアルキレン鎖は、式
【化６】
2001516732.tif 000039
［式中、
Ｗは、酸素か硫黄原子のいずれかを表し、
ＹおよびＹ’は、一緒になって、２〜６員の直鎖もしくは分枝アルキレン鎖を形成し、
ｅは、数字１，２，３，４，５，６もしくは７を表し、
ｆは、数字１もしくは２を表し、
Ｒ25，Ｒ26，Ｒ27，Ｒ28，Ｒ29，Ｒ30およびＲ31は、同じか異なっており、そして各々は、水素、トリフルオロメチル、フェニル、ハロゲン、または各場合炭素原子６個までを有する直鎖もしくは分枝アルキルもしくはアルコキシを表すか、
または
Ｒ25とＲ26，またはＲ27とＲ28は、各場合一緒になって、炭素原子６個までを有する直鎖もしくは分枝アルキル鎖を形成するか、
または
Ｒ25とＲ26，またはＲ27とＲ28は、各場合一緒になって、式
【化７】
2001516732.tif 000040
（式中、Ｗは、先に定義されたとおりであり、ｇは、数字１，２，３，４，５，６もしくは７を表す）の基を形成し、
Ｒ32およびＲ33は、一緒になって、酸素もしくは硫黄原子、または式ＳＯ，ＳＯ2もしくは−ＮＲ34（式中、Ｒ34は、水素、フェニル、ベンジル、または炭素原子４個までを有する直鎖もしくは分枝アルキルを表す）の基を含有する３〜７員の複素環を形成する］
のスピロ結合された基によって、場合によっては置換されている。
２．  Ａが、シクロペンチルを表すか、シクロヘキシルを表すか、
または
ナフチル、フェニル、ピリジル、チエニル、イミダゾリル、ピリル（ｐｙｒｒｙｌ）もしくはモルホリニルを表し、これらの各々は、フッ素、塩素、臭素、アミノ、ヒドロキシル、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシからなる群から選ばれる同じか異なる置換基によるか、または各場合炭素原子６個までを有する直鎖もしくは分枝アルキルもしくはアルコキシによって、場合によっては２回まで置換されていて、
Ｄが、式
【化８】
2001516732.tif 000041
［式中、
Ｒ5、Ｒ6およびＲ9は、互いに独立して、各々、シクロプロピル、シクロペンチルもしくはシクロヘキシルか、または
フェニル、ナフチル、ピリジル、テトラゾリル、ピリミジル、ピラジニル、ピロリジニル、インドリル、モルホリニル、イミダゾリル、ベンゾチアゾリル、フェノキサチイン−２−イル、ベンズオキサゾリル、フリル、キノリルもしくはプリン−８−イルを表し、
この場合、環は、窒素含有環の場合にはまた、Ｎ官能基を介しても、フッ素、塩素、臭素、トリフルオロメチル、ヒドロキシル、シアノ、カルボキシル、トリフルオロメトキシ、各場合炭素原子４個までを有する直鎖もしくは分枝アシル、アルキル、アルキルチオ、アルキルアルコキシ、アルコキシもしくはアルコキシカルボニル、トリアゾリル、テトラゾリル、ベンズオキサチアゾリル、トリフルオロメチル置換されたフェニルおよびフェニルからなる群から選ばれる同じか異なる置換基によって、場合によっては３回まで置換されていて、
そして／または式−ＯＲ10、−ＳＲ11もしくは−ＳＯ2Ｒ12（式中、Ｒ10、Ｒ11およびＲ12は、同じか異なっており、そしてフェニル、フッ素、塩素からなる群から選ばれる同じか異なる置換基によるか、または炭素原子４個までを有する直鎖もしくは分枝アルキルによって、一部分について、２回まで置換されている各フェニルである）の基によって置換されているか、
あるいは、
Ｒ5および／またはＲ6は、式
【化９】
2001516732.tif 000042
の基を表し、
Ｒ7は、水素、フッ素、塩素もしくは臭素を表し、
そして
Ｒ8は、水素、フッ素、塩素、臭素、アジド、トリフルオロメチル、ヒドロキシル、トリフルオロメトキシ、各場合炭素原子５個までを有する直鎖もしくは分枝アルコキシもしくはアルキルか、または式−ＮＲ15Ｒ16（式中、Ｒ15およびＲ16は、同じか異なっており、そして各々は、水素、フェニル、または炭素原子４個までを有する直鎖もしくは分枝アルキルを表す）の基を表すか、
あるいは、
Ｒ7およびＲ8は、一緒になって、式＝Ｏもしくは＝ＮＲ17（式中、Ｒ17は、水素か、または各場合炭素原子４個までを有する直鎖もしくは分枝アルキル、アルコキシもしくはアシルを表す）の基を形成し、
Ｌは、各場合炭素原子６個までを有する直鎖もしくは分枝アルキレンもしくはアルケニレン鎖を表し、これは、場合によってはヒドロキシルによって２回まで置換されていて、
ＴおよびＸは、同じか異なっており、そして各々は、炭素原子６個までを有する直鎖もしくは分枝アルキレン鎖を表すか、
あるいは、
ＴもしくはＸは、単結合を表し、
Ｖは、酸素もしくは硫黄原子を表すか、または−ＮＲ18−（式中、Ｒ18は、水素か、炭素原子４個までを有する直鎖もしくは分枝アルキルか、またはフェニルを表す）の基を表す］
の基を表し、
Ｅが、シクロプロピル、−ブチル、−ペンチル、−ヘキシルもしくは−ヘプチルか、または場合によってはシクロプロピル、−ブチル、−ペンチル、−ヘキシル、−ヘプチルまたはヒドロキシルによって置換されている炭素原子６個までを有する直鎖もしくは分枝アルキルを表すか、または場合によってはフッ素、塩素もしくはトリフルオロメチルによって置換されているフェニルを表し、
Ｒ1およびＲ2が、一緒になって、炭素原子６個までを有する直鎖もしくは分枝アルキレン鎖を形成し、これはカルボキシル基、および／または式
【化１０】
2001516732.tif 000043
［式中、
ｂは、数字１，２もしくは３を表し、
Ｒ19は、水素、シクロプロピル、シクロペンチル、シクロヘキシル、炭素原子７個までを有する直鎖もしくは分枝シリルアルキル、または炭素原子６個までを有する直鎖もしくは分枝アルキルを表し、これは、ヒドロキシル、炭素原子４個までを有する直鎖もしくは分枝アルコキシによるか、またはフェニルによって置換されていて、このフェニルは、１部分について、フッ素、塩素、臭素、ニトロ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシか、またはフェニルもしくはテトラゾール置換フェニルによって置換されていてもよく、
そしてアルキルは、場合によっては式−ＯＲ22（式中、Ｒ22は、炭素原子３個までを有する直鎖もしくは分枝アシルまたはベンジルを表す）の基によって置換されていて、
あるいは
Ｒ19は、炭素原子１８個までを有する直鎖もしくは分枝アシルか、または場合によっては、フッ素、塩素、臭素、トリフルオロメチル、ニトロもしくはトリフルオロメトキシによって置換されているベンゾイルか、または炭素原子６個までを有する直鎖もしくは分枝フルオロアシルを表し、
Ｒ20およびＲ21は、同じか異なっており、そして各々は、水素、フェニルまたは炭素原子４個までを有する直鎖もしくは分枝アルキルであるか、
あるいは
Ｒ20およびＲ21は、一緒になって、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシルもしくはシクロヘプチル環を形成する］
の基によって、置換されていなければならず、
そしてＲ1とＲ2によって形成されるアルキレン鎖が、トリフルオロメチル、ヒドロキシル、カルボキシル、アジド、フッ素、塩素、臭素、ニトロ、シアノ、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロプロピルオキシ、シクロペンチルオキシ、シクロヘキシルオキシからなる群から選ばれる同じか異なる置換基によるか、各場合炭素原子約５個までを有する直鎖もしくは分枝アルコキシカルボニル、アルコキシもしくはアルキルチオによるか、またはヒドロキシル、ベンジルオキシ、ベンゾイル、各場合炭素原子３個までを有する直鎖もしくは分枝アルコキシもしくはオキシアシル、トリフルオロメチル、およびフッ素、塩素、臭素、トリフルオロメチルもしくはトリフルオロメトキシによって一部分について置換されていてもよいフェニル、からなる群から選ばれる同じか異なる置換基によって一部分について２回まで置換されている炭素原子５個までを有する直鎖もしくは分枝アルキルによって、場合によっては５回まで、場合によってはまた二重に置換されており、
そして／またはＲ1とＲ2によって形成されるアルキレン鎖が、フッ素、塩素、臭素、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシもしくはニトロによって、一部分について場合によっては置換されているフェニル、ベンゾイル、チオフェニルおよびスルホニルベンジルからなる群から選ばれる同じか異なる置換基によって、場合によっては、また二重に、４回まで置換されており、
そして／または、式
【化１１】
2001516732.tif 000044
［式中、
ｃは、数字１，２，３もしくは４を表し、
ｄは、数字０もしくは１を表し、
Ｒ23およびＲ24は、同じか異なっており、そして各々は、水素、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、炭素原子５個までを有する直鎖もしくは分枝アルキル、フェニルもしくはベンジルを表し、これは、場合によってはフッ素、塩素、臭素、フェニルもしくはトリフルオロメチルによって置換されている］
の基によって、場合によっては置換されており、
そして／またはＲ1とＲ2によって形成されるアルキレン鎖が、式
【化１２】
2001516732.tif 000045
［式中、
Ｗは、酸素か硫黄原子のいずれかを表し、
ＹおよびＹ’は、一緒になって、２〜５員の直鎖もしくは分枝アルキル鎖を形成し、
ｅは、数字１，２，３，４，５もしくは６を表し、
Ｒ25，Ｒ26，Ｒ27およびＲ28は、同じか異なっており、そして各々は、水素、トリフルオロメチル、フェニル、フッ素、塩素、臭素、または各場合炭素原子５個までを有する直鎖もしくは分枝アルキルもしくはアルコキシを表すか、
または
Ｒ25とＲ26，またはＲ27とＲ28は、各場合一緒になって、炭素原子５個までを有する直鎖もしくは分枝アルキル鎖を形成するか、または
Ｒ25とＲ26，またはＲ27とＲ28は、各場合一緒になって、式
【化１３】
2001516732.tif 000046
（式中、Ｗは、先に定義されたとおりであり、ｇは、数字１，２，３，４，５もしくは６を表す）の基を形成し、
Ｒ32およびＲ33は、一緒になって、酸素もしくは硫黄原子、または式ＮＨもしくはＮＣＨ3の基を含有する５〜６員の複素環を形成する］
のスピロ結合された基によって、場合によっては置換されている、
上記１記載の式（Ｉ）の化合物、ならびにそれらの立体異性体、立体異性体混合物および塩。
３．  Ａが、フェニル、ピリジルもしくはチエニルを表し、これらは、フッ素、塩素、臭素、ヒドロキシル、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシからなる群から選ばれる同じか異なる置換基によるか、または各場合炭素原子５個までを有する直鎖もしくは分枝アルキルもしくはアルコキシによって、場合によっては２回まで置換されていて、
Ｄが、式
【化１４】
2001516732.tif 000047
［式中、
Ｒ6およびＲ9は、互いに独立して、各々は、シクロプロピル、シクロペンチルもしくはシクロヘキシルか、または
フェニル、ナフチル、ピリジル、テトラゾリル、ピリミジル、ピラジニル、フェノキサチイン−２−イル、インドリル、イミダゾリル、ピロリジニル、モルホリニル、ベンゾチアゾリル、ベンズオキサゾリル、フリル、キノリルもしくはプリン−８−イルを表し、
この場合、環は、窒素含有環の場合にはまた、Ｎ官能基を介しても、フッ素、塩素、トリフルオロメチル、ヒドロキシル、シアノ、カルボキシル、トリフルオロメトキシ、各場合炭素原子４個までを有する直鎖もしくは分枝アルキル、アルキルチオ、アルキルアルコキシ、アルコキシもしくはアルコキシカルボニル、トリアゾリル、テトラゾリル、ベンゾチアゾリル、トリフルオロメチル置換されたフェニル及びフェニルからなる群から選ばれる同じか異なる置換基によって、場合によっては３回まで置換されていて、
そして／または式−ＯＲ10、−ＳＲ11もしくは−ＳＯ2Ｒ12（式中、Ｒ10、Ｒ11およびＲ12は、同じか異なっており、そして各々は、フェニル、フッ素、塩素からなる群から選ばれる同じか異なる置換基によるか、または炭素原子３個までを有する直鎖もしくは分枝アルキルによって、一部分について２回まで置換されているフェニルを表す）の基によって置換されているか、
あるいは、
Ｒ6は、式
【化１５】
2001516732.tif 000048
の基を表し、
Ｒ7は、水素もしくはフッ素を表し、
そして
Ｒ8は、水素、フッ素、塩素、アジド、トリフルオロメチル、ヒドロキシル、トリフルオロメトキシ、または各場合炭素原子４個までを有する直鎖もしくは分枝アルコキシもしくはアルキルか、または式−ＮＲ15Ｒ16（式中、Ｒ15およびＲ16は、同じか異なっており、そして各々は、水素、または炭素原子３個までを有する直鎖もしくは分枝アルキルを表す）の基を表すか、
あるいは、
Ｒ7およびＲ8は、一緒になって、式＝Ｏもしくは＝ＮＲ17（式中、Ｒ17は、水素か、または各場合炭素原子４個までを有する直鎖もしくは分枝アルキル、アルコキシもしくはアシルを表す）の基を形成し、
Ｌは、各場合炭素原子５個までを有する直鎖もしくは分枝アルキレンもしくはアルケニレン鎖を表し、これは、場合によってはヒドロキシルによって２回まで置換されていて、
ＴおよびＸは、同じか異なっており、そして各々は、炭素原子３個までを有する直鎖もしくは分枝アルキレン鎖を表すか、
あるいは、
ＴもしくはＸは、単結合を表し、
Ｖは、酸素もしくは硫黄原子を表すか、または式−ＮＲ18（式中、Ｒ18は、水素か、炭素原子３個までを有する直鎖もしくは分枝アルキルを表す）の基を表す］
の基を表し、
Ｅが、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルもしくはシクロヘキシルか、または場合によってはフッ素もしくはトリフルオロメチルによって置換されているフェニルを表すか、
または、場合によってはヒドロキシルによって置換されている炭素原子４個までを有する直鎖もしくは分枝アルキルを表し、
Ｒ1およびＲ2が、一緒になって、炭素原子５個までを有する直鎖もしくは分枝アルキレン鎖を形成し、これはカルボニル基、および／または式
【化１６】
2001516732.tif 000049
［式中、
Ｒ19は、水素、シクロプロピル、シクロペンチル、シクロヘキシル、炭素原子６個までを有する直鎖もしくは分枝シリルアルキル、または炭素原子４個までを有する直鎖もしくは分枝アルキルを表し、これは、ヒドロキシル、炭素原子３個までを有する直鎖もしくは分枝アルコキシか、またはフェニルによって置換されていて、このフェニルは、１部分について、フッ素、塩素、臭素、ニトロ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシか、フェニルもしくはテトラゾール置換フェニルによって置換されていてもよく、
そしてアルキルは、場合によっては式−ＯＲ22（式中、Ｒ22は、炭素原子３個までを有する直鎖もしくは分枝アシルまたはベンジルを表す）の基によって置換されていて、
あるいは
Ｒ19は、炭素原子１５個までを有する直鎖もしくは分枝アシル、または場合によってはフッ素、塩素、臭素、トリフルオロメチル、ニトロもしくはトリフルオロメトキシによって置換されているベンゾイル、または炭素原子４個までを有する直鎖もしくは分枝フルオロアシルを表す］
の基によって、置換されていなければならず、
そしてＲ1とＲ2によって形成されるアルキレン鎖は、フッ素、ヒドロキシル、トリフルオロメチル、カルボキシル、アジド、塩素、臭素、ニトロ、シアノ、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロプロピルオキシ、シクロペンチルオキシ、シクロヘキシルオキシからなる群から選ばれる同じか異なる置換基によるか、各場合炭素原子４個までを有する直鎖もしくは分枝アルコキシカルボニル、アルコキシもしくはアルキルチオによるか、またはヒドロキシル、ベンジルオキシ、トリフルオロメチル、ベンゾイル、メトキシ、オキシアセチル、および一部分についてフッ素、塩素、臭素、トリフルオロメチルもしくはトリフルオロメトキシによって置換されていてもよいフェニル、からなる群から選ばれる同じか異なる置換基によって一部分について２回まで置換されている炭素原子４個までを有する直鎖もしくは分枝アルキルによって、場合によっては４回まで、場合によってはまた二重に置換されていて、
そして／またはＲ1とＲ2によって形成されるアルキレン鎖は、一部分について、フッ素、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシもしくはニトロによって、場合によっては置換されているフェニル、ベンゾイル、チオフェニルおよびスルホニルベンジルからなる群から選ばれる同じか異なる置換基によって、場合によっては、また二重に、４回まで置換されていて、
そして／または、式
【化１７】
2001516732.tif 000050
［式中、
ｃは、数字１，２，３もしくは４を表し、
ｄは、数字０もしくは１を表し、
Ｒ23およびＲ24は、同じか異なっており、そして各々は、水素、シクロプロピル、シクロペンチル、ベンジル、炭素原子４個までを有する直鎖もしくは分枝アルキル、またはフェニルを表し、これは、場合によってはフッ素、塩素もしくは臭素によって置換されている］
の基によって、場合によっては置換されており、
そして／またはＲ1とＲ2によって形成されるアルキレン鎖は、式
【化１８】
2001516732.tif 000051
［式中、
Ｗは、酸素か硫黄原子のいずれかを表し、
ＹおよびＹ’は、一緒になって、２〜６員の直鎖もしくは分枝アルキル鎖を形成し、
ｅは、数字１，２，３，４もしくは５を表し、
Ｒ25，Ｒ26，Ｒ27およびＲ28は、同じか異なっており、そして各々は、水素、トリフルオロメチル、フェニル、フッ素、塩素、臭素、または各場合炭素原子４個までを有する直鎖もしくは分枝アルキルもしくはアルコキシを表すか、
または
Ｒ25とＲ26，またはＲ27とＲ28は、各場合一緒になって、炭素原子４個までを有する直鎖もしくは分枝アルキル鎖を形成するか、
または
Ｒ25とＲ26，またはＲ27とＲ28は、各場合一緒になって、式
【化１９】
2001516732.tif 000052
（式中、Ｗは、先に定義されたとおりであり、ｇは、数字１，２，３，４，５、６もしくは７を表す）の基を形成する］
のスピロ結合された基によって、場合によっては置換されている、
上記１記載の式（Ｉ）の化合物、ならびにそれらの立体異性体、立体異性体混合物および塩。
４．  Ａが、場合によってはフッ素置換されたフェニル、特に４−フルオロフェニルを表し、そして
Ｄが、式
【化２０】
2001516732.tif 000053
［式中、
Ｒ6は、フェニルもしくはトリフルオロメチル置換されるフェニル、好ましくはトリフルオロメチル置換されるフェニルを表し、
Ｒ7は、水素を表し、
Ｒ8は、水素、フッ素、メトキシもしくはヒドロキシル、好ましくはフッ素を表すか、または
Ｒ7およびＲ8は、一緒になって、カルボニル基を形成する］
の基を表し、
Ｅが、シクロプロピル、シクロペンチルもしくはシクロヘキシルを表すか、または場合によってはヒドロキシルによって置換されている炭素原子４個までを有する直鎖もしくは分枝アルキルを表し、そして
Ｒ1およびＲ2が、一緒になって、式
【化２１】
2001516732.tif 000054
［式中、Ｒ19は、水素を表す］
の基を表す、
上記１記載の式（Ｉ）の化合物、ならびにそれらの立体異性体、立体異性体混合物および塩。
５．  疾病の防除における使用のための上記１記載の化合物。
６．  上記１記載の化合物の製造方法であって、
［Ａ］一般式（ＩＩ）
【化２２】
2001516732.tif 000055
［式中、
Ａは、先に定義されたとおりであり、
Ｒ35およびＲ36は、同じか異なっており、そして各々は、炭素原子４個までを有する直鎖もしくは分枝アルキルを表し、
Ｒ1’およびＲ2’は、一緒になって、Ｒ1およびＲ2について先に述べられた、炭素原子７個までを有する直鎖もしくは分枝アルキレン鎖を表し、これは、ｔｅｒｔ−ブチル−ジメチル−シラニルオキシ（ＯＴＢＳ）によって置換されていて、
そして
Ｅ’およびＥ”は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、先に与えられたＥの意味の範囲をもつ］
の化合物が、
最初に、脂肪族エステルの選択的還元およびそれに続く一般式（ＩＩＩ）
Ｒ37−ハロゲン        （ＩＩＩ）
［式中、Ｒ37は、メシル、トシルもしくはスルホニルを表し、そしてハロゲンは、塩素、臭素もしくはヨウ素、好ましくは塩素を表す］
の化合物との、不活性溶媒中、塩基の存在下での反応によって、
一般式（ＩＶ）
【化２３】
2001516732.tif 000056
［式中、Ａ，Ｅ’，Ｅ”，Ｒ1’、Ｒ2’、Ｒ35およびＲ37は、各々先に定義されたとおりである］
の化合物に転化され、
これらが、さらなる段階において、先に与えられたＥ’／Ｅ”の定義に応じて、二重（ｔｗｏ−ｆｏｌｄ）還元、または加水分解、Ｂａｒｔｏｎ反応および還元、のいずれかによって、一般式（Ｖ）
【化２４】
2001516732.tif 000057
［式中、Ａ，Ｅ，Ｒ1’およびＲ2’は、各々先に定義されたとおりである］
の化合物に転化され、
続いて、一般式（ＶＩ）
【化２５】
2001516732.tif 000058
［式中、Ａ，Ｅ，Ｒ1’およびＲ2’は、各々先に定義されたとおりである］
のアルデヒドが、酸化によって製造され、
そして最後に、例えばグリニャール反応によって、ホルミル基が基Ｄに転化され、そしてＴＢＳ基が常法によって切り離されるか、
あるいは、
［Ｂ］一般式（ＶＩ）
【化２６】
2001516732.tif 000059
［式中、Ａ，Ｅ，Ｒ1’およびＲ2’は、各々先に定義されたとおりである］
の化合物が、最初に、［Ａ］において述べられたように、一般式（ＶＩＩ）
Ｒ38−ＭｇＢｒ          （ＶＩＩ）
［式中、Ｒ38は、先に与えられたＲ5およびＲ6の意味をもつ］
の化合物との、不活性溶媒中そして保護ガス雰囲気下での、グリニャール反応において、
一般式（ＶＩＩＩ）
【化２７】
2001516732.tif 000060
［式中、Ａ，Ｄ，Ｅ，Ｒ38，Ｒ1’およびＲ2’は、各々先に定義されたとおりである］
の化合物に転化され、
適当であれば、ヒドロキシル官能基から出発するこの段階において、Ｄにおいて与えられた置換基Ｒ7／Ｒ8が、常法によって導入され、
そしてＴＢＳ基が、続いて、不活性溶媒中フッ化テトラブチルアンモニウムを用いて切り離されるか、
あるいは、
［Ｃ］一般式（ＩＸ）
【化２８】
2001516732.tif 000061
［式中、Ａ，Ｅ，Ｒ1’，Ｒ2’およびＲ38は、各々先に定義されたとおりであり、そしてＲ7’およびＲ8’は、一緒になって、カルボニル基を表す］
の化合物が、最初に、一般式（ＶＩＩＩ）の化合物に還元され、続いて、［Ａ］において述べられたように反応するか、
あるいは、
［Ｄ］一般式（Ｘ）
【化２９】
2001516732.tif 000062
［式中、
ｘは、数字１，２もしくは３を表し、そして
Ｒ39およびＲ40は、同じか異なっており、そして各々は、水素を表すか、または炭素原子６個までを有する直鎖もしくは分枝アルキルを表すが、
また、Ｒ39およびＲ40が、二重に位置することも可能であり、
あるいは、
Ｒ39およびＲ40は、一緒になって、炭素原子３〜７個を有するスピロ結合された炭素環を形成する］
の化合物が、一般式（ＸＩ）
【化３０】
2001516732.tif 000063
［式中、
Ｅは、先に定義されたとおりであり、そして
Ｒ41，Ｒ42およびＲ43は、同じか異なっており、そして各々は、炭素原子１０個までを有する直鎖もしくは分枝アルキルを表す］
の化合物とともに、
金属もしくは半金属試薬の存在下で、最初に、一般式（ＸＩＩ）
【化３１】
2001516732.tif 000064
［式中、
ｘ，Ｅ，Ｒ39およびＲ40は、各々先に定義されたとおりであり、そしてＲ44は、金属もしくは半金属誘導体、好ましくはチタンの誘導体を表す］
の中間段階をへて、
そして一般式（ＸＩＩＩ）
【化３２】
2001516732.tif 000065
［式中、Ｒ6およびＡは、各々先に定義されたとおりである］
の化合物の付加によって、一般式（ＸＩＶ）
【化３３】
2001516732.tif 000066
［式中、Ａ，Ｅ，Ｒ6，Ｒ39，Ｒ40，Ｒ44およびｘは、各々先に定義されたとおりである］
の中間体をへて、一般式（ＸＶ）
【化３４】
2001516732.tif 000067
［式中、Ａ，Ｅ，Ｒ6，Ｒ39，Ｒ40およびｘは、各々先に定義されたとおりである］
の化合物に転化され、続いて、一般式（ＸＶＩ）
【化３５】
2001516732.tif 000068
［式中、Ａ，Ｅ，Ｒ6，Ｒ39，Ｒ40およびｘは、各々先に定義されたとおりである］
の化合物が、脱離によって製造され、
さらなる段階において、ハロゲン化合物、例えば一般式（ＸＶＩＩ）および／または（ＸＶＩＩａ）
【化３６】
2001516732.tif 000069
［式中、Ｒ6，Ｒ39，Ｒ40，ｘ，ＡおよびＥは、先に定義されたとおりであり、そして
Ｈａｌは、ハロゲン、好ましくは塩素もしくは臭素を表す］
の化合物が、イン・サイチュウーで生成される一般式（ＸＶＩＩＩ）
【化３７】
2001516732.tif 000070
［式中、Ａ，Ｅ，ｘ，Ｒ6，Ｒ39およびＲ40は、各々先に定義されたとおりである］
のシクロヘキサジエン、もしくはその異性体をへるハロゲン化によって製造され、
一般式（ＸＩＸ）
【化３８】
2001516732.tif 000071
［式中、Ａ，Ｅ，ｘ，Ｒ6，Ｒ39およびＲ40は、各々先に定義されたとおりである］
の化合物が、酸化後に製造され、
さらにまた、一般式（ＸＸ）
【化３９】
2001516732.tif 000072
［式中、Ａ，Ｅ，ｘ，Ｒ6，Ｒ39およびＲ40は、各々先に定義されたとおりである］
の化合物が、ケト官能基の還元によって製造されるが、還元を立体選択的に実施することも可能であり、
続いて、一般式（ＸＸＩ）
【化４０】
2001516732.tif 000073
［式中、ｘ，Ａ，Ｅ，Ｒ6，Ｒ39，Ｒ40，Ｒ41，Ｒ42およびＲ43は、各々先に定義されたとおりである］
の化合物が、シリル化によって、例えば塩素化もしくはトリフルオロメタンスルホニル置換されたシリル化合物（−ＳｉＲ41Ｒ42Ｒ43）との反応によって製造され、
さらにまた、一般式（ＸＸＩＩ）
【化４１】
2001516732.tif 000074
［式中、ｘ，Ａ，Ｅ，Ｒ6，Ｒ39，Ｒ40，Ｒ41，Ｒ42およびＲ43は、各々先に定義されたとおりである］
の化合物が、最初に、第２のケトン官能基の還元によって、ジアステレオマーの混合物として得られ、これから、続いて分離によって、一般式（ＸＸＩＩＩ）
【化４２】
2001516732.tif 000075
［式中、ｘ，Ａ，Ｅ，Ｒ6，Ｒ39，Ｒ40，Ｒ41，Ｒ42およびＲ43は、各々先に定義されたとおりである］
の異性体が得られ、
そして、適当ならば、ヒドロキシル官能基が、Ｒ8について先に挙げられた置換基の１つによる求核置換によってエナンチオ選択的に置き換えられ、かくして一般式（ＸＸＩＶ）
【化４３】
2001516732.tif 000076
［式中、ｘ，Ａ，Ｅ，Ｒ6，Ｒ8，Ｒ39，Ｒ40，Ｒ41，Ｒ42およびＲ43は、各々先に定義されたとおりである］
の化合物を生成し、
そして最後の段階において、ヒドロキシル官能基が、常法にしたがってシリル保護基を切り離すことによって遊離され、
そして、鏡像異性体／ラセミ化合物の場合には、常法によって分離され、一般式（ＸＶ），（ＸＶＩ），（ＸＶＩＩ），（ＸＶＩＩａ）および（ＸＶＩＩＩ）の構造が、異性型において生成してもよい、
ことを特徴とする方法。
７．  一般式（ＸＶ）
【化４４】
2001516732.tif 000077
［式中、Ａ，ＥおよびＲ6は、各々上記１において定義されたとおりであり、そしてＲ39，Ｒ40およびｘは、各々上記６によって定義されたとおりである］
の化合物およびそれらの立体異性体。
８．  一般式（ＸＩＸ）
【化４５】
2001516732.tif 000078
［式中、Ａ，ＥおよびＲ6は、各々上記１において定義されたとおりであり、そしてＲ39，Ｒ40およびｘは、各々上記６によって定義されたとおりである］
の化合物およびそれらの立体異性体。
９．  一般式（ＸＸＩＩ）
【化４６】
2001516732.tif 000079
［式中、Ａ，ＥおよびＲ6は、各々上記１において定義されたとおりであり、そしてＲ39，Ｒ40およびｘは、各々上記６によって定義されたとおりである］
の化合物およびそれらの立体異性体。
１０．  上記１記載の少なくとも１種の化合物および薬理学的に許容しうる製剤補助剤を含有する医薬。
１１．  高リポタンパク質血症を治療するための上記１０記載の医薬。
１２．  動脈硬化症を治療するための上記１０記載の医薬。
１３．  医薬を製造するための上記１記載の化合物の使用。
１４．  動脈硬化症、特に異常脂血症を治療するための医薬を製造するための上記１３記載の使用。