【手続補正書】
【提出日】平成17年10月11日(2005.10.11)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式(I)の三置換ピリミジン又はこれらの互変異性体、ラセミ体、鏡像体、ジアステレオマーもしくは混合物、或いはこれらの薬理学上許される酸付加塩。
【化１】
2005509624.tif 000001
〔式中、
Raは水素原子又はアルキル基を表し、
Rbは必要によりアルキレン部分中で１個又は２個のアルキル基により置換されていてもよいアラルキル基〔これはそのアリール部分中でカルボキシ基、アルコキシカルボニル基、アミノカルボニル基、アルキルアミノカルボニル基、ジアルキルアミノカルボニル基、アミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、シアノ基、トリフルオロメチル基もしくはニトロ基又は１個もしくは２個のフッ素原子、塩素原子、臭素原子もしくはヨウ素原子或いは１個もしくは２個のヒドロキシ基、アルキル基もしくはアルコキシ基（これらの置換基は同じであってもよく、また異なっていてもよい）、又は５〜７員アルキレンイミノ基（夫々の場合に、その窒素原子に隣接する１個又は２個のメチレン基は夫々の場合にカルボニル基により置換されていてもよく、又は上記６〜７員アルキレンイミノ基中で４位のメチレン基は酸素原子、イミノ基、N-アリール-イミノ基もしくはN-アルキル-イミノ基により置換されていてもよい）により置換されていてもよい〕を表し、又は
必要により基R1〜R3により置換されていてもよいフェニル基を表し、
R1及びR2は夫々の場合に互いに独立に
フッ素原子、塩素原子、臭素原子もしくはヨウ素原子、又は
C1-2-アルキル基もしくはヒドロキシ基、
C3-7-シクロアルキル基もしくはC4-7-シクロアルコキシ基（これらは夫々の場合に１個もしくは２個のアルキル基又はアリール基により置換されていてもよい）、
必要によりアリール基により置換されていてもよいC2-5-アルケニル基、
必要によりアリール基により置換されていてもよいC2-5-アルキニル基、
アリール基、アリールオキシ基、アラルキル基、アラルコキシ基、アルキルスルフェニル基、アルキルスルフィニル基、アルキルスルホニル基、アルキルスルホニルオキシ基、トリフルオロメチルスルフェニル基、トリフルオロメチルスルフィニル基、トリフルオロメチルスルホニル基、アリールスルフェニル基、アリールスルフィニル基、アリールスルホニル基、アラルキルスルフェニル基、アラルキルスルフィニル基もしくはアラルキルスルホニル基、１〜３個のフッ素原子により置換されたメチル基もしくはメトキシ基、１〜５個のフッ素原子により置換されたC2-4-アルキル基もしくはC2-4-アルコキシ基、ニトロ基、アミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、C3-7-シクロアルキルアミノ基、N-アルキル-C3-7-シクロアルキルアミノ基、アリールアミノ基、N-アルキル-アリールアミノ基、アラルキルアミノ基又はN-アルキル-アラルキルアミノ基、
必要により１〜４個のアルキル基により置換されていてもよい４〜７員アルキレンイミノ基（上記５〜７員アルキレンイミノ基中で、夫々の場合に窒素原子に隣接する１個又は２個のメチレン基は夫々の場合にカルボニル基により置換されていてもよく、又は上記６〜７員アルキレンイミノ基中で、４位のメチレン基は酸素原子もしくは硫黄原子、スルフィニル基、スルホニル基、イミノ基、N-アルキル-イミノ基、N-アルキルカルボニル-イミノ基、N-アルキルスルホニル-イミノ基、N-アリールカルボニル-イミノ基、N-アリールスルホニル-イミノ基、N-アリール-イミノ基又はN-アラルキル-イミノ基により置換されていてもよい）、
必要により１〜４個のアルキル基により置換されていてもよい、夫々の場合にアルキレンイミノ部分中に４〜７個の環原子を有する（アルキレンイミノ）カルボニル基又は（アルキレンイミノ）スルホニル基（上記６〜７員アルキレンイミノ部分中で、夫々の場合に４位のメチレン基は酸素原子もしくは硫黄原子、スルフィニル基、スルホニル基、イミノ基、N-アルキル-イミノ基、N-アルキルカルボニル-イミノ基、N-アルキルスルホニル-イミノ基、N-アリールカルボニル-イミノ基、N-アリールスルホニル-イミノ基、N-アリール-イミノ基又はN-アラルキル-イミノ基により置換されていてもよい）、
アルキルカルボニルアミノ基、N-アルキル-アルキルカルボニルアミノ基、アルキル-スルホニルアミノ基、N-アルキル-アルキルスルホニルアミノ基、アリールカルボニルアミノ基、N-アルキル-アリールカルボニルアミノ基、アリールスルホニルアミノ基、N-アルキル-アリールスルホニルアミノ基、アラルキルカルボニルアミノ基、N-アルキル-アラルキルカルボニルアミノ基、アラルキルスルホニルアミノ基、N-アルキル-アラルキルスルホニルアミノ基、ペルフルオロアルキルスルホニルアミノ基、N-アルキル-ペルフルオロアルキルスルホニルアミノ基、アルキルカルボニル基、アリールカルボニル基、アラルキルカルボニル基、アリール-ヒドロキシメチル基、アラルキル-ヒドロキシメチル基、カルボキシ基、アルコキシカルボニル基、アラルコキシカルボニル基、アミノカルボニル基、アルキルアミノカルボニル基、ジアルキルアミノカルボニル基、アリールアミノカルボニル基、N-アルキル-アリールアミノカルボニル基、アラルキルアミノカルボニル基、N-アルキル-アラルキルアミノカルボニル基、N-ヒドロキシ-アミノカルボニル基、N-ヒドロキシ-アルキルアミノカルボニル基、N-アルコキシ-アミノカルボニル基、N-アルコキシ-アルキルアミノカルボニル基、シアノ基、アジド基、N-シアノ-アミノ基又はN-シアノ-アルキルアミノ基、
スルホ基、アルコキシスルホニル基、アミノスルホニル基、アルキルアミノスルホニル基、ジアルキルアミノスルホニル基、アリールアミノスルホニル基、ピリジルアミノスルホニル基、ピリミジニルアミノスルホニル基、N-アルキル-アリールアミノスルホニル基、アラルキルアミノスルホニル基又はN-アルキル-アラルキルアミノスルホニル基、
ホスホノ基、O-アルキル-ホスホノ基、O,O'-ジアルキル-ホスホノ基、O-アラルキル-ホスホノ基又はO,O'-ジアラルキル-ホスホノ基、
R4により置換されたC1-2アルキル基
〔R4はヒドロキシ基、アルコキシ基、アリールオキシ基、アラルコキシ基、アミノ基、アルキルアミノ基、ハロアルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、アルキルスルフェニル基、アルキルスルフィニル基、アルキルスルホニル基、アリールスルフェニル基、アリールスルフィニル基、アリールスルホニル基、アラルキルスルフェニル基、アラルキルスルフィニル基、アラルキルスルホニル基、カルボキシ基、アルコキシカルボニル基、アミノカルボニル基、アルキルアミノカルボニル基、ジアルキルアミノカルボニル基又はシアノ基、
必要により１〜４個のアルキル基により置換されていてもよい４〜７員アルキレンイミノ基（上記５〜７員アルキレンイミノ基中で、その窒素原子に隣接する１個又は２個のメチレン基は夫々の場合にカルボニル基により置換されていてもよく、又は上記６〜７員アルキレンイミノ基中で、４位のメチレン基は酸素原子もしくは硫黄原子、スルフィニル基、スルホニル基、イミノ基、N-アルキル-イミノ基、N-アルキルカルボニル-イミノ基、N-アルキルスルホニル-イミノ基、N-アリールカルボニル-イミノ基、N-アリールスルホニル-イミノ基、N-アリール-イミノ基又はN-アラルキル-イミノ基により置換されていてもよ
い）、又は
必要により１〜４個のアルキル基により置換されていてもよい４〜７員アルキレンイミノ基（上記５〜７員アルキレンイミノ基中で、その窒素原子に隣接する１個又は２個のメチレン基は夫々の場合にカルボニル基により置換されていてもよく、又は上記６〜７員アルキレンイミノ基中で、１個もしくは２個のヒドロキシ基、アルコキシ基、アミノカルボニル基、アルキルアミノカルボニル基、ジアルキルアミノカルボニル基、アミノ基、アルキルアミノ基及びジアルキルアミノ基により置換されていてもよい）、
夫々の場合にアルキレンイミノ部分中に４〜７個の環原子を有する必要により１〜４個のアルキル基により置換されていてもよい（アルキレンイミノ）カルボニル基（上記６〜７員アルキレンイミノ部分中で夫々の場合に、メチレン基は４位で酸素原子もしくは硫黄原子、スルフィニル基、スルホニル基、イミノ基、N-アルキル-イミノ基、N-アルキルカルボニル-イミノ基、N-アルキルスルホニル-イミノ基、N-アリールカルボニル-イミノ基、N-アリールスルホニル-イミノ基、N-アリール-イミノ基又はN-アラルキル-イミノ基により置換されていてもよい）
を表す〕、又は
式
【化２】
2005509624.tif 000002
の基
（式中、
ｈ及びｋ（これらは同じであってもよく、また異なっていてもよい）は数１〜３を表し、又はｈは数０を表し、かつｋは数２、３もしくは４を表し、更に上記ベンゾ部分はフッ素原子、塩素原子、臭素原子もしくはヨウ素原子、アルキル基、トリフルオロメチル基、ヒドロキシ基、アルコキシ基、カルボキシ基又はシアノ基により一置換又は二置換されていてもよく、これらの置換基は夫々の場合に同じであってもよく、また異なっていてもよく、また上記飽和環状アルキレンイミノ部分は１個又は２個のアルキル基により置換されていてもよい）
を表し、
R3はフッ素原子、塩素原子もしくは臭素原子、C1-2アルキル基、C1-2アルコキシ基又はトリフルオロメチル基、或いは
少なくとも１個の窒素原子及び必要により硫黄原子又は酸素原子を有する５員又は６員芳香族複素環（これは１個又は２個のアルキル基、アリール基又はアラルキル基により置換されていてもよい）、又は
スルホ基、アルコキシスルホニル基、アミノスルホニル基、アルキルアミノスルホニル基、ジアルキルアミノスルホニル基、アリールアミノスルホニル基、ピリジルアミノスルホニル基、ピリミジニルアミノスルホニル基、N-アルキル-アリールアミノスルホニル基、アラルキルアミノスルホニルもしくはN-アルキル-アラルキルアミノスルホニル基を表し、
R2はR3と一緒になって（それらが隣接炭素原子に結合されている場合）
必要により１個もしくは２個のアルキル基により置換されていてもよいメチレンジオキシ基、もしくは
必要により１個もしくは２個のアルキル基により置換されていてもよいn-C3-6-アルキレン基（メチレン基は酸素原子もしくは硫黄原子、スルフィニル基、スルホニル基、N-アルキルカルボニル-イミノ基、N-アルキルスルホニル-イミノ基、N-アリールカルボニル-イミノ基又はN-アリールスルホニル-イミノ基により置換されていてもよい）、又は
1,3-ブタジエン-1,4-ジイレン基（必要により１個もしくは２個のフッ素原子、塩素原子、臭素原子もしくはヨウ素原子、１個又は２個のヒドロキシ基、アルキル基、アルコキシ基、トリフルオロメチル基、カルボキシ基、アルコキシカルボニル基、アミノカルボニル基、アルキルアミノカルボニル基、ジアルキルアミノカルボニル基又はシアノ基により置換されていてもよく、これらの置換基は同じであってもよく、また異なっていてもよい）、或いは
式
-(CH2)m-N(R5)-(CH2)n-
（式中、
こうして形成された環状アルキレンイミノ部分のメチレン基は更に１個又は２個のアルキル基により置換されていてもよく、
R5は水素原子又はアルキル基、ハロアルキル基、アリール基もしくはアラルキル基を表し、かつｍ及びｎ（これらは同じであってもよく、また異なっていてもよい）は数１、２又は３を表し、こうして形成されたアルキレンイミノ部分中で、窒素原子に隣接する１個又は２個のメチレン基は夫々の場合にカルボニル基により置換されていてもよく、又は
ｍは数０を表し、かつｎは数２、３又は４を表し、夫々の場合にこうして形成されたアルキレンイミノ部分中で、窒素原子に隣接するメチレン基はカルボニル基により置換されていてもよい）
の基を表し、又は
R2はR3と一緒になって式-NH-C(=O)-(CH2)-、-NH-C(=O)-(CH2)2、-NH-N=N、-NH-N=CH、-NH-CH=N-、-O-CH=N、-S-CH=N又は-NH-CH=CH-の基及び-NH-N=N、-NH-N=CH、-NH-CH=N-により形成された環系の互変異性体を表し、夫々の水素原子はアルキル基、アリール基又はアラルキル基により置換されていてもよく、又は
RaはR1と一緒になって（R1がRaにより置換された窒素原子に対しオルト位にある場合）また必要により１個又は２個のアルキル基により置換されていてもよいn-C2-4-アルキレン基を表し、かつ
RcNRdは必要により１〜４個のアルキル基又は１〜２個のアリール基により置換されていてもよい４〜８員アルキレンイミノ基〔これは更に基R6により置換されており、
R6はカルボキシ基、アルコキシカルボニル基、アミノカルボニル基、アルキルアミノカルボニル基、ジアルキルアミノカルボニル基、シアノ基、ヒドロキシ基、アルコキシ基、アリールオキシ基、アラルコキシ基、アルキルカルボニルオキシ基、アリールカルボニルオキシ基、アミノ基、アルキルアミノ基、ヒドロキシ-C2-4-アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、シアンアミノ基、ホルミルアミノ基、N-(アルキル)-N-(ヒドロキシ-C2-4-アルキル)アミノ基、ビス-(ヒドロキシ-C2-4-アルキル)-アミノ基、アルキルスルフェニル基、アルキルスルフィニル基、アルキルスルホニル基、アリールスルフェニル基、アリールスルフィニル基、アリールスルホニル基、アラルキルスルフェニル基、アラルキルスルフィニル基、アラルキルスルホニル基、
アルキルカルボニルアミノ基、N-アルキル-アルキルカルボニルアミノ基、アルキルスルホニルアミノ基、N-アルキル-アルキルスルホニルアミノ基、アリールカルボニルアミノ基、N-アルキル-アリールカルボニルアミノ基、アリールスルホニルアミノ基、N-アルキル-アリールスルホニルアミノ基、アラルキルカルボニルアミノ基、N-アルキル-アラルキルカルボニルアミノ基、アラルキルスルホニルアミノ基、N-アルキル-アラルキルスルホニルアミノ基、アルコキシカルボニルアミノ基、N-アルキル-アルコキシカルボニルアミノ基、アルコキシカルボニルアルキルアミノ基、N-(アルキル)-N-(アルコキシカルボニルアルキル)-アミノ基、アラルコキシカルボニルアミノ基又はN-アルキル-アラルコキシカルボニルアミノ基、
(NR8R9)CONR7基又は(NR8R9)SO2NR7基
（式中、R7、R8及びR9（これらは同じであってもよく、また異なっていてもよい）は夫々の場合に水素原子又はアルキル基、アリール基もしくはピリジル基を表し、又は
R7及びR8は一緒になってn-C2-4-アルキレン基を表し、かつR9は水素原子又はアルキル基、アリール基もしくはピリジル基を表す）、
夫々の場合にアルキレンイミノ部分中に４〜７個の環原子を有する必要により１〜４個のアルキル基により置換されていてもよい（アルキレンイミノ）カルボニル基（上記６〜７員アルキレンイミノ部分中で、夫々の場合に４位のメチレン基は酸素原子もしくは硫黄原子、スルフィニル基、スルホニル基、イミノ基、N-アルキル-イミノ基、N-アルキルカルボニル-イミノ基、N-アルキルスルホニル-イミノ基、N-アリール-イミノ基又はN-アラルキル-イミノ基により置換されていてもよい）、
必要により１〜４個のアルキル基又はヒドロキシアルキル基により置換されていてもよい４〜７員アルキレンイミノ基（上記５〜７員アルキレンイミノ基中で、夫々の場合に窒素原子に隣接する１個又は２個のメチレン基はカルボニル基により置換されていてもよい）、
必要により１〜４個のアルキル基又はヒドロキシアルキル基により置換されていてもよい６又は７員アルキレンイミノ基（夫々の場合にアルキレンイミノ部分の４位のメチレン基は酸素原子もしくは硫黄原子、カルボニル基、スルフィニル基、スルホニル基、イミノ基、N-アルキルイミノ基、N-アルキルカルボニル-イミノ基、N-アルキルスルホニル-イミノ基、N-アリールイミノ基又はN-アラルキル-イミノ基により置換されており、更に上記基のアルキレンイミノ部分中で、夫々の場合に窒素原子に隣接する１個又は２個のメチレン基はカルボニル基により置換されていてもよい）、
ヒドロキシ基、アルコキシ基、アミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、アルキルカルボニルアミノ基、N-アルキル-アルキルカルボニルアミノ基、アルキルスルホニルアミノ基、N-アルキル-アルキルスルホニルアミノ基、カルボキシ基、アルコキシカルボニル基、アミノカルボニル基、アルキルアミノカルボニル基又はジアルキルアミノカルボニル基により置換された４〜７員アルキレンイミノ基、
カルボキシ基、アルコキシカルボニル基、アミノカルボニル基、アルキルアミノカルボニル基もしくはジアルキルアミノカルボニル基、シアノ基、ヒドロキシ基、アルコキシ基、アリールオキシ基、アミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、アルキルカルボニルアミノ基、N-アルキル-アルキルカルボニルアミノ基、アルコキシカルボニルアミノ基、N-アルキル-アルコキシカルボニルアミノ基、アルキルスルホニルアミノ基、N-アルキル-アルキルスルホニルアミノ基、アリールカルボニルアミノ基、N-アルキル-アリールカルボニルアミノ基、アリールスルホニルアミノ基、N-アルキル-アリールスルホニルアミノ基、アミノカルボニルアルキルアミノ基、N-(アルキル)-N-(アミノカルボニルアルキル)-アミノ基、アルキルアミノカルボニルアルキルアミノ基、N-(アルキル)-N-(アルキルアミノカルボニルアルキル)-アミノ基、ジアルキルアミノカルボニルアルキルアミノ基、N-(アルキル)-N-(ジアルキルアミノカルボニルアルキル)-アミノ基、ジアルキルアミノアルコキシ基、アルキルスルフェニル基、アルキルスルフィニル基、アルキルスルホニル基、アリールスルフェニル基、アリールスルフィニル基又はアリールスルホニル基により置換されたアルキル基、
夫々の場合にアルキレンイミノ部分中に４〜７個の環原子を有する必要により１〜４個のアルキル基により置換されていてもよい（アルキレンイミノ）アルキル基（上記６〜７員アルキレンイミノ部分中で、４位のメチレン基は夫々の場合に酸素原子もしくは硫黄原子、スルフィニル基、スルホニル基、イミノ基、N-アルキル-イミノ基又はN-アルキルカルボニル-イミノ基により置換されていてもよい）、
夫々の場合にアルキレンイミノ部分中に４〜７個の環原子を有する必要により１〜４個のアルキル基により置換されていてもよい（アルキレンイミノ）カルボニルアルキル基（上記６〜７員アルキレンイミノ部分中で、４位のメチレン基は夫々の場合に酸素原子もしくは硫黄原子、スルフィニル基、スルホニル基、イミノ基又はN-アルキル-イミノ基により置換されていてもよい）、
（カルボキシアルキル）オキシ基、（アルコキシカルボニルアルキル）オキシ基、（アミノカルボニルアルキル）オキシ基、（アルキルアミノカルボニルアルキル）オキシ基又は（ジアルキルアミノカルボニルアルキル）オキシ基、
夫々の場合にアルキレンイミノ部分中に４〜７個の環原子を有する必要により１〜４個のアルキル基により置換されていてもよい〔（アルキレンイミノ）カルボニルアルキル〕オキシ基（上記６〜７員アルキレンイミノ部分中で、４位のメチレン基は夫々の場合に酸素原子もしくは硫黄原子、スルフィニル基、スルホニル基、イミノ基又はN-アルキル-イミノ基により置換されていてもよい）、
C5-7-シクロアルキル基（メチレン基は酸素原子もしくは硫黄原子、スルフィニル基、スルホニル基、イミノ基又はN-アルキル-イミノ基、アルキルカルボニルイミノ基或いはアルキルスルホニルイミノ基により置換されている）、
必要により夫々の場合にアリール部分中で１個もしくは２個のフッ素原子、塩素原子、臭素原子もしくはヨウ素原子又は１個もしくは２個のニトロ基、アルキル基、アルコキシ基もしくはシアノ基により置換されていてもよい3,4-ジヒドロ-1H-キナゾリン-2-オン-3-イル基又は1H-ベンゾイミダゾール-2-オン-1-イル基（これらの置換基は同じであってもよく、また異なっていてもよい）
を表す〕
を表し、又は
RcNRdは必要により１〜４個のアルキル基又はアリール基により置換されていてもよい６〜８員アルキレンイミノ基〔これは更に基R6により置換されていてもよく、上記アルキレンイミノ基中で、４位のメチレン基は夫々の場合に酸素原子もしくは硫黄原子、カルボニル基、スルフィニル基、スルホニル基、N-オキサイド-N-アルキルイミノ基又はR10N-基により置換されており、
R10は水素原子、アルキル基、ヒドロキシ-C2-4-アルキル基、アルコキシ-C2-4-アルキル基、アミノ-C2-4-アルキル基、アルキルアミノ-C2-4-アルキル基、ジアルキルアミノ-C2-4-アルキル基、（ヒドロキシ-C2-4-アルコキシ）-C2-4-アルキル基、アミノカルボニルアルキル基、アルキルアミノカルボニルアルキル基、ジアルキルアミノカルボニルアルキル基、アリール基、ホルミル基、アルキルカルボニル基、アルキルスルホニル基、アリールカルボニル基、アリール-スルホニル基、アラルキルカルボニル基、アラルキルスルホニル基、アルコキシカルボニル基、アラルコキシカルボニル基、シアノ基、アミノカルボニル基、アルキルアミノカルボニル基又はジアルキルアミノカルボニル基、アミノ-アルキルカルボニル基、アルキルアミノ-アルキルカルボニル基、ジアルキルアミノ-アルキルカルボニル基、
１個、２個又は３個のアリール基により置換されたアルキル基、8-アルキル-8-アザ-ビシクロ〔3.2.1〕オクト-3-イル基、アリール基又は2-、3-もしくは4-ピリジル基又は2-、4-もしくは5-ピリミジニル基、
夫々の場合にアルキレンイミノ部分中に４〜７個の環原子を有する（アルキレンイミノ）カルボニル基又は（アルキレンイミノ）カルボニルアルキル基（上記６〜７員アルキレンイミノ部分中で、４位のメチレン基は夫々の場合に酸素原子もしくは硫黄原子、スルフィニル基、スルホニル基、イミノ基、N-アルキル-イミノ基、N-アルキルカルボニル-イミノ基又はN-アラルキル-イミノ基により置換されていてもよい）
を表す〕を表し、又は
RcNRdは４位でカルボキシ基、アルコキシカルボニル基、アミノカルボニル基、アルキルアミノカルボニル基、ジアルキルアミノカルボニル基により置換された3-チアゾリジニル基を表し、又は
RcNRdは必要により１〜４個のアルキル基により置換されていてもよい1-ピロリジニル基〔その炭素骨格の２個の水素原子は直鎖アルキレンブリッジにより置換されており、このブリッジは２個の水素原子が同じ炭素原子に位置される場合には２〜６個の炭素原子、又は２個の水素原子が隣接する炭素原子に位置される場合には１〜５個の炭素原子、或いは２個の水素原子が１個の原子により分離された炭素原子に位置される場合には２〜４個の炭素原子を含み、上記1-ピロリジニル基は更に基R6（これは先に定義されたとおりである）により置換されている〕、
必要により１〜４個のアルキル基により置換されていてもよい1-ピペリジニル基又は1-アザシクロヘプト-1-イル基〔その炭素骨格の２個の水素原子は直鎖アルキレンブリッジにより置換されており、このブリッジは２個の水素原子が同じ炭素原子に位置される場合には２〜６個の炭素原子、又は２個の水素原子が隣接する炭素原子に位置される場合には１〜５個の炭素原子、或いは２個の水素原子が１個の原子により分離された炭素原子に位置される場合には１〜４個の炭素原子、又は２個の水素原子が２個の原子により分離された炭素原子に位置される場合には１〜３個の炭素原子を含み、上記1-ピペリジニル基及び1-アザシクロヘプト-1-イル基は更に基R6（これは先に定義されたとおりである）により置換されている〕、
必要により１〜４個のアルキル基により置換されていてもよい1-ピロリジニル基（その３位の２個の水素原子は-O-CH2CH2-O基又は-O-CH2CH2CH2-O-基により置換されている）、  必要により１〜４個のアルキル基により置換されていてもよい1-ピペリジニル基又は1-アザシクロヘプト-1-イル基（その３位又は４位で、２個の水素原子は夫々の場合に-O-CH2CH2-O-基又は-O-CH2CH2CH2-O-基により置換されている）、
必要によりアルキル基により置換されていてもよい1-アゼチジニル基〔メチレン基の２個の水素原子は直鎖C4-6-アルキレンブリッジにより置換されており、夫々の場合にC4-6-アルキレンブリッジ中のメチレン基はR10N-基（R10は先に定義されたとおりである）により置換されており、こうして形成された二環式環は更にヒドロキシ基、アルコキシ基、アミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、シアノ基、アルキルカルボニルアミノ基、アルキルスルホニルアミノ基、アルコキシカルボニルアミノ基、アリールカルボニル基、カルボキシ基、アルコキシカルボニル基、アミノカルボニル基、アルキルアミノカルボニル基又はジアルキルアミノカルボニル基により置換されていてもよい〕、
必要により１〜２個のアルキル基により置換されていてもよい1-ピロリジニル基、1-ピペリジニル基又は1-アザシクロヘプト-1-イル基〔メチレン基の２個の水素原子は直鎖C3-6-アルキレンブリッジにより置換されており、夫々の場合にC3-6-アルキレンブリッジ中のメチレン基はR10N-基（R10は先に定義されたとおりである）により置換されており、こうして形成された二環式環は更にヒドロキシ基、アルコキシ基、アミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、シアノ基、アルキルカルボニルアミノ基、アルキルスルホニルアミノ基、アルコキシカルボニルアミノ基、アリールカルボニル基、カルボキシ基、アルコキシカルボニル基、アミノカルボニル基、アルキルアミノカルボニル基又はジアルキルアミノカルボニル基により置換されていてもよい〕、
必要によりアルキレン部分中で１個又は２個のアルキル基により置換されていてもよい構造
【化３】
2005509624.tif 000003
〔式中、
ｐ及びｑ（これらは同じであってもよく、また異なっていてもよい）は数１又は２を表し、かつ
単位-V=W-X=Y-は基(a)、(b)、(c)、(d)又は(e)：
-N=C-C=C-      (a)、
-C=N-C=C-      (b)、
-C=N-N=C-      (c)、
-N=C-C=N-      (d)、
-N=C-N=C-      (e)
の一つを表し、又は
-V=W-は一緒にされて酸素原子もしくは硫黄原子を表し、かつ-X=Y-は基-N=C、-C=Nもしくは-C=C-の一つを表し、又は
-V=W-は一緒にされてイミノ基、N-アルキル-イミノ基、N-アラルキル-イミノ基もしくはN-アリール-イミノ基を表し、かつ-X=Y-は基-N=N、-N=C、-C=Nもしくは-C=C-の一つを表し、又は
ｐ及びｑが同じではない場合、
-X=Y-は一緒にされて酸素原子もしくは硫黄原子を表し、かつ-V=W-は基-N=C、-C=Nもしくは-C=C-の一つを表し、又は
-X=Y-は一緒にされてイミノ基、N-アルキル-イミノ基、N-アラルキル-イミノ基もしくはN-アリール-イミノ基を表し、かつ-V=W-は基-N=N、-N=C、-C=Nもしくは-C=C-の一つを表し、
単位-V=W-X=Y-の利用できる炭素原子の１個又は２個は夫々の場合にヒドロキシ基、アルコキシ基、アミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、カルボキシ基、アルコキシカルボニル基、アミノカルボニル基、アルキルアミノカルボニル基、ジアルキルアミノカルボニル基又はヒドラジノカルボニル基により置換されていてもよく、これらの置換基は同じであってもよく、また異なっていてもよく、また単位-V=W-X=Y-の残りの利用できる炭素原子は水素原子、アルキル基、アラルキル基又はアリール基により置換されている〕
の基を表し、又は
Rcは水素原子又はC1-8-アルキル基、
C3-7-シクロアルキル基、C3-7-シクロアルキル-アルキル基又はアラルキル基（これらは夫々の場合に１個もしくは２個のアルキル基又はアリール基により置換されていてもよい）、
アルキル基〔これは
ヒドロキシ基、アルコキシ基、アリールオキシ基、アラルコキシ基、アルキルスルフェニル基、アルキルスルフィニル基、アルキルスルホニル基、アリールスルフェニル基、アリールスルフィニル基、アリールスルホニル基、アミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、アルキルカルボニルアミノ基、N-アルキル-アルキルカルボニルアミノ基、アルキルスルホニルアミノ基、N-アルキル-アルキルスルホニルアミノ基、トリフルオロメチルスルホニルアミノ基、N-アルキル-トリフルオロメチルスルホニルアミノ基、カルボキシ基、アルコキシカルボニル基、アラルコキシカルボニル基、アミノカルボニル基、アルキルアミノカルボニル基、ジアルキルアミノカルボニル基、シアノ基、
2-、3-又は4-ピリジル基、
必要により１〜４個のアルキル基により置換されていてもよい、夫々の場合にアルキレンイミノ部分中に４〜７個の環原子を有するアルキレンイミノ基又は（アルキレンイミノ）カルボニル基（上記６〜７員アルキレンイミノ基中で、メチレン基は４位で酸素原子もしくは硫黄原子、イミノ基、N-アルキル-イミノ基、N-アリール-イミノ基、N-アラルキル-イミノ基、N-アリールカルボニル-イミノ基又はN-アルキルカルボニル-イミノ基により
置換されていてもよい）
により置換されている〕、
必要によりアリール基により置換されていてもよいC3-5-アルケニル基（そのビニル部分はRcNRd基の窒素原子に結合されていなくてもよい）、
必要によりアリール基により置換されていてもよいC3-5-アルキニル基（そのエチニル部分はRcNRd基の窒素原子に結合されていなくてもよい）
を表し、かつ
Rdは基(a)〜(n)：
(a)  カルボキシ基、アルコキシカルボニル基、アミノカルボニル基、アルキルアミノカルボニル基、ジアルキルアミノカルボニル基、ヒドロキシ-C2-4-アルキルアミノカルボニル基、シアノ基、ヒドロキシ基、アルコキシ基、アリールオキシ基、アラルコキシ基、C2-4-アルキレンジオキシ基、アルキルカルボニルオキシ基、アリールカルボニルオキシ基
、ホルミルアミノ基、アルキルカルボニルアミノ基、アリールカルボニルアミノ基、アミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、ナフチルアミノ基、アラルキルアミノ基、ジアラルキルアミノ基又はN-アルキル-アラルキルアミノ基、
(b)  必要によりアリール部分中で１個もしくは２個のフッ素原子、塩素原子、臭素原子もしくはヨウ素原子又は１個もしくは２個のニトロ基、トリフルオロメチル基、アルキル基、ヒドロキシ基、アルコキシ基、アミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、カルボキシ基、アルコキシカルボニル基、アミノカルボニル基、アルキルアミノカルボニル基、ジアルキルアミノカルボニル基もしくはシアノ基（これらの置換基は同じであってもよく、また異なっていてもよい）により置換されていてもよいフェニルアミノ基、N-アルキル-N-フェニルアミノ基、ピリジルアミノ基又はN-アルキル-N-ピリジルアミノ基、
(c)  １個、２個又は３個のアリール基により置換されたアルコキシ基、
(d)  ヒドロキシ-C2-4-アルキルアミノカルボニル、アルコキシ-C2-4-アルキルアミノカルボニル、アミノ-C2-4-アルキルアミノカルボニル、アルキルアミノ-C2-4-アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノ-C2-4-アルキルアミノカルボニル、カルボキシアルキルアミノカルボニル、アルコキシカルボニルアルキルアミノカルボニル、アミノカルボニルアルキルアミノカルボニル、アルキルアミノカルボニルアルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニルアルキルアミノカルボニル、アリールアミノカルボニル、N-アルキル-アリールアミノカルボニル、アラルキルアミノカルボニル、N-アルキル-アラルキルアミノカルボニル、
(e)  式-C(=NH)NH2又は-NH-C(=NH)NH2の基（これは必要によりシアノ基又はアルコキシカルボニル基により置換されていてもよい）、
(f)  夫々の場合にアルキレンイミノ部分中に４〜７個の環原子を有する必要により１〜４個のアルキル基により置換されていてもよい（アルキレンイミノ）カルボニル基（６又は７員アルキレンイミノ部分中で、４位のメチレン基は夫々の場合に酸素原子もしくは硫黄原子、スルフィニル基、スルホニル基、イミノ基、N-アルキル-イミノ基、N-アルキルカルボニル-イミノ基、N-アルキルスルホニル-イミノ基、N-アリール-イミノ基又はN-アラルキル-イミノ基により置換されていてもよい）、
(g)  必要により１〜４個のアルキル基により置換されていてもよい４〜７員アルキレンイミノ基（上記６又は７員アルキレンイミノ基中で、４位のメチレン基は夫々の場合に酸素原子もしくは硫黄原子、スルフィニル基、スルホニル基又はR10N基（R10は先に定義されたとおりである）により置換されていてもよく、更に上記５〜７員アルキレンイミノ基中で夫々の場合に、窒素原子に隣接する１個又は２個のメチレン基はカルボニル基により置換されていてもよい）、
(h)  必要により１〜２個のアルキル基により置換されていてもよい５〜７員アルキレンイミノ基（これはヒドロキシアルキル基、アミノアルキル基、アルキルアミノアルキル基又はジアルキルアミノアルキル基により置換されている）、
(i)  アルキルスルホニルアミノ基、N-アルキル-アルキルスルホニルアミノ基、アリールカルボニルアミノ基、N-アルキル-アリールカルボニルアミノ基、アルキルカルボニルアミノ基、N-アルキル-アルキルカルボニルアミノ基、アリールスルホニルアミノ基、N-アルキル-アリールスルホニルアミノ基、アラルキルカルボニルアミノ基、N-アルキル-アラルキルカルボニルアミノ基、アルコキシアルキル-カルボニルアミノ基、アルコキシアルキル-N-アルキル-カルボニルアミノ基、ジアルキルアミノ-アルキルカルボニルアミノ基、アルキルアミノ-アルキルカルボニルアミノ基、アミノ-アルキルカルボニルアミノ基、アラルキルスルホニルアミノ基、N-アルキル-アラルキルスルホニルアミノ基、アルコキシカルボニルアミノ基、N-アルキル-アルコキシカルボニルアミノ基、アラルコキシカルボニルアミノ基又はN-アルキル-アラルコキシカルボニルアミノ基、
(j)  (R9NR8)-CO-NR7基又は(R9NR8)-SO2-NR7基（式中、R7、R8及びR9は先に定義されたとおりである）、
(k)  アルキルスルフェニル基、アルキルスルフィニル基、アルキルスルホニル基、アリールスルフェニル基、アリールスルフィニル基、アリールスルホニル基、アラルキルスルフェニル基、アラルキルスルフィニル基又はアラルキルスルホニル基、
(l)  R6により置換され、必要により１〜４個のアルキル基により置換されていてもよいC4-7-シクロアルキル基（R6は先に定義されたとおりである）、
(m)  必要により１〜４個のアルキル基により置換されていてもよいC5-7-シクロアルキル基（メチレン基は酸素原子もしくは硫黄原子、スルフィニル基、スルホニル基又はNR10基（R10は先に定義されたとおりである）により置換されている）、
(n)  必要により１〜４個のアルキル基により置換されていてもよい4-ピペリジニル-アルキル基（これは１位でR10により置換されており、更に４位でヒドロキシ基により置換されており、R10は先に定義されたとおりであり、更にピペリジニル構造の２位及び６位の水素原子は一緒にC2-3-アルキレンブリッジにより置換されている）
から選ばれた基により置換されているC1-16-アルキル基、
3-ヒドロキシ-1,3-ジヒドロ-インドール-2-オン-3-イル基又は2-アミノカルボニル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-5-イル基により置換されたメチル基、
アリール部分中でカルボキシ基、アルコキシカルボニル基、アミノカルボニル基、アルキルアミノカルボニル基、ジアルキルアミノカルボニル基、カルボキシアルキル基、アルコキシカルボニルアルキル基、アミノカルボニルアルキル基、アルキルアミノカルボニルアルキル基又はジアルキルアミノカルボニルアルキル基により置換され、必要によりアルキレン部分中で１個又は２個のアルキル基により更に置換されていてもよい構造
【化４】
2005509624.tif 000004
（式中、ｘ及びｙ（これらは同じであってもよく、また異なっていてもよい）は互いに独立に数０、１又は２を表すが、ｘとｙは一緒に少なくとも数２を生じる必要がある）
の基、
ヒドロキシ基により置換され、更にアミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、ヒドロキシ基、アルコキシ基、1-ピロリジニル基、1-ピペリジニル基又はモルホリノ基により置換されたC3-8-アルキル基、
カルボキシ基により置換され、更にアミノ基、ヒドロキシ基、アミノカルボニル基又はベンジルオキシカルボニルアミノ基により置換されたC2-8-アルキル基、
C2-4-アルキル基（これはC2-4-アルキルスルフェニル基又はC2-4-アルコキシ基により置換され、これはそのω位でアミノ基、ヒドロキシ基又はアルコキシ基により置換されている）、
C2-4-アルキル基（これはC2-4-アルコキシ-C2-4-アルコキシ基により置換され、これはそのω位でアミノ基又はヒドロキシ基により置換されている）、
シクロプロピル基（これはカルボキシ基、アルコキシカルボニル基、アミノカルボニル基、アルキルアミノカルボニル基もしくはジアルキルアミノカルボニル基又は夫々の場合にアルキレンイミノ部分中に４〜７個の環原子を有する必要により１〜４個のアルキル基により置換されていてもよい（アルキレンイミノ）カルボニル基により置換されており、上記６又は７員アルキレンイミノ部分中で、４位のメチレン基は夫々の場合に酸素原子もしくは硫黄原子、スルフィニル基、スルホニル基、イミノ基、N-アルキル-イミノ基、N-アルキルカルボニル-イミノ基、N-アルキルスルホニル-イミノ基、N-アリール-イミノ基又はN-アラルキル-イミノ基により置換されていてもよい）、
必要により１〜４個のアルキル基により置換されていてもよいC4-7-シクロアルキル基（これは更にR6（これは先に定義されたとおりである）により置換されている）、
必要により１〜２個のアルキル基により置換されていてもよいC5-7-シクロアルキル基（これは更にN,N-ジアルキル-N-オキサイド-アミノ基により置換されている）、
必要により１〜４個のアルキル基により置換されていてもよいC4-7-シクロアルキル基（これは更にR6により置換されていてもよく、そのシクロアルキル部分中で、メチレン基は酸素原子もしくは硫黄原子、スルフィニル基、スルホニル基、N-アルキル-N-オキサイド-イミノ基又はR10N基により置換されており、R6及びR10は先に定義されたとおりである）、
必要により１〜４個のアルキル基により置換されていてもよいC5-C7-シクロアルキル基又はC5-C7-シクロアルキルアルキル基（夫々の場合に、シクロアルキル部分中のメチレン基はカルボニル基により置換されている）、
必要により１〜４個のアルキル基により置換されていてもよいシクロペンチル基又はシクロペンチルアルキル基（夫々の場合に、シクロペンチル部分中の２個の水素原子は直鎖アルキレンブリッジにより置換されており、このブリッジは２個の水素原子が同じ炭素原子に位置される場合には２〜６個の炭素原子、もしくは２個の水素原子が隣接する炭素原子に位置される場合には１〜５個の炭素原子、又は２個の水素原子が炭素原子により分離された炭素原子に位置される場合には２〜４個の炭素原子を含み、上記環は更に基R6（これは先に定義されたとおりである）により置換されている）、
必要により１〜４個のアルキル基により置換されていてもよいシクロヘキシル基、シクロヘキシルアルキル基、シクロヘプチル基又はシクロヘプチルアルキル基（シクロアルキル部分中の２個の水素原子は夫々の場合に直鎖アルキレンブリッジにより置換されており、このブリッジは２個の水素原子が同じ炭素原子に位置される場合には２〜６個の炭素原子、もしくは２個の水素原子が隣接する炭素原子に位置される場合には１〜５個の炭素原子、又は２個の水素原子が炭素原子により分離された炭素原子に位置される場合には１〜４個の炭素原子、或いは２個の水素原子が２個の炭素原子により分離された炭素原子に位置される場合には１〜３個の炭素原子を含み、上記環は更に基R6（これは先に定義されたとおりである）により置換されている）、
3-ヒドロキシ-1,3-ジヒドロ-インドール-2-オン-3-イル基又は2-アミノカルボニル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-5-イル基により置換されたアルキル基、
アリール基により置換されたC1-10-アルキル基（上記アリール部分はアルコキシカルボニル基、カルボキシ基、カルボキシアルキル基、アミノスルホニル基、トリフルオロメトキシ基、シアノ基、アミノアルキル基、アミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、ニトロ基、2H-ピリダジン-3-オン-6-イル基、ヒドロキシフェニル基、ヒドロキシアルキル基、ヒドロキシ基又はアルコキシ基により置換されている）、
アラルキル基（これはそのアリール部分中でヒドロキシ基又はアルコキシ基により置換されており、更にカルボキシ基、アルコキシカルボニル基、ヒドロキシ基又はアルコキシ基により置換されている）、
ピロリル基、イミダゾリル基、ピラゾリル基、ピリジル基、ピリミジニル基、ピラジニル基、インドリル基又はベンゾイミダゾリル基により置換されたC1-10-アルキル基（利用できる炭素原子の上記ヘテロアリール部分は更に夫々の場合にフッ素原子、塩素原子、臭素原子もしくはヨウ素原子、アルキル基、アルコキシカルボニル基、カルボキシ基、トリフルオロメチル基、トリフルオロメトキシ基、シアノ基、アミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、ニトロ基、ヒドロキシ基又はアルコキシ基（これらの置換基は同じであってもよく、また異なっていてもよい）から選ばれた１個又は２個の基により置換されていてもよい）、
カルボキシ基、アルコキシカルボニル基、アミノカルボニル基、アルキルアミノカルボニル基、ジアルキルアミノカルボニル基、アラルキルアミノカルボニル基、シアノ基、ヒドロキシ基、アルコキシ基、アリールオキシ基、アミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、アルキルカルボニルアミノ基又はアルコキシカルボニルアミノ基により置換されたC1-10-アルキル基（これは更に１個もしくは２個のアリール基又はピロリル基、イミダゾリル基、ピラゾリル基、ピリジル基、ピリミジニル基、ピラジニル基、インドリル基もしくはベンゾイミダゾリル基により置換されており、利用できる炭素原子にある上記アリール部分又はヘテロアリール部分は更に夫々の場合にフッ素原子、塩素原子、臭素原子もしくはヨウ素原子、アルキル基、アルコキシカルボニル基、カルボキシ基、トリフルオロメチル基、トリフルオロメトキシ基、シアノ基、アミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、ニトロ基、ヒドロキシ基又はアルコキシ基（これらの置換基は同じであってもよく、また異なっていてもよい）から選ばれた１個又は２個の基により置換されていてもよい）、
アリール基により置換されたC1-6-アルキル基（これはそのアリール部分中でヒドロキシ基又はアミノ基、更に２個のフッ素原子、塩素原子、臭素原子又はヨウ素原子により置換されており、これらの置換基は同じであってもよく、また異なっていてもよい）、
カルボキシ基又はアルコキシカルボニル基により置換されたC2-6-アルキル基（これは更にアミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、アルキルカルボニルアミノ基、N-アルキル-アルキルカルボニルアミノ基、アルキルスルホニルアミノ基、N-アルキル-アルキルスルホニルアミノ基、アリールカルボニルアミノ基、N-アルキル-アリールカルボニルアミノ基、アリールスルホニルアミノ基、N-アルキル-アリールスルホニルアミノ基、アラルキルカルボニルアミノ基、N-アルキル-アラルキルカルボニルアミノ基、アラルキルスルホニルアミノ基、N-アルキル-アラルキルスルホニルアミノ基、アルコキシカルボニルアミノ基、N-アルキル-アルコキシカルボニルアミノ基、アラルコキシカルボニルアミノ基又はN-アルキル-アラルコキシカルボニルアミノ基により置換されている）、
3-キヌクリジニル基、4-キヌクリジニル基、2-キヌクリジニル-アルキル基、3-キヌクリジニル-アルキル基又は4-キヌクリジニル-アルキル基
を表し、又は
Rcは水素原子又はアルキル基を表し、かつRdはヒドロキシ基又はアルコキシ基を表し、かつ
Reはフッ素原子、塩素原子、臭素原子もしくはヨウ素原子、
シアノ基、ニトロ基、アルキル基、アルコキシ基、ジアルキルアミノ基、アルキルアミノ基、アルキルカルボニル基、アルキルスルフェニル基、アルキルスルフィニル基、アルキルスルホニル基、アルコキシアルキル-アルキルカルボニル-N-アルキル-アミノアルキル基、アルキルカルボニル-アミノアルキル基、アルキルスルホニル-アミノアルキル基、アミノカルボニル基、アルキルアミノカルボニル基、ジアルキルアミノカルボニル基、アミノアルキル基、アルキルアミノアルキル基又はジアルキルアミノアルキル基、
１〜３個のフッ素原子により置換されたメチル基、メチルスルフェニル基又はメトキシ基、
１〜５個のフッ素原子により置換されたC2-4-アルキル基、C2-4-アルキルスルフェニル基又はC2-4-アルコキシ基、
必要により１〜６個のフッ素原子により置換されていてもよいC3-6-シクロアルキル-C1-3-アルキル基、
C2-5-アルケニル基又はC3-5-アルケニルオキシ基（そのビニル部分は酸素原子に結合されていなくてもよい）、
C2-6-アルキニル基又はC3-6-アルキニルオキシ基（そのエチニル部分は酸素原子に結合されていなくてもよい）、
必要により１〜４個のアルキル基により置換されていてもよいアルキレンイミノ部分中に夫々の場合に４〜７個の環原子を有するアルキレンイミノ基又はアルキレンイミノ-アルキル基（６又は７員アルキレンイミノ部分中で、４位のメチレン基は夫々の場合に酸素原子もしくは硫黄原子、スルフィニル基、スルホニル基、イミノ基、N-アルキル-イミノ基、N-アルキルカルボニル-イミノ基、N-アルキルスルホニル-イミノ基、N-アリール-イミノ基又はN-アラルキル-イミノ基により置換されていてもよい）
を表し、
特にことわらない限り、
単独又は別の基の部分としての、上記アリール部分は、フェニル基を意味し、その１個又は２個の炭素原子は夫々の場合に窒素原子により置換されてもよく、夫々の場合に上記アリール部分はR11により一置換されていてもよく、R12により一置換、二置換もしくは三置換されていてもよく、又はR11により一置換され、更にR12により一置換もしくは二置換されていてもよく、これらの置換基は同じであってもよく、また異なっていてもよく、かつ
R11はシアノ基、カルボキシ基、アミノカルボニル基、アルキルアミノカルボニル基、ジアルキルアミノカルボニル基、アルコキシカルボニル基、アルキルカルボニル基、アルキルスルフェニル基、アルキルスルフィニル基、アルキルスルホニル基、アルキルスルホニルオキシ基、ペルフルオロアルキル基、ペルフルオロアルコキシ基、ニトロ基、アミノ基、アルキルカルボニルアミノ基、N-アルキル-アルキルカルボニルアミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、ヒドロキシ-C2-4-アルキルアミノ基、N-アルキル-(ヒドロキシ-C2-4-アルキル)アミノ基、ビス-(ヒドロキシ-C2-4-アルキル)アミノ基、フェニルアルキルカルボニルアミノ基、フェニルカルボニルアミノ基、アルキルスルホニルアミノ基、フェニルアルキルスルホニルアミノ基、フェニルスルホニルアミノ基、N-アルキル-フェニルアルキルカルボニルアミノ基、N-アルキル-フェニルカルボニルアミノ基、N-アルキル-アルキルスルホニルアミノ基、N-アルキル-フェニルアルキルスルホニルアミノ基、N-アルキル-フェニルスルホニルアミノ基、アミノスルホニル基、アルキルアミノスルホニル基、ジアルキルアミノスルホニル基、(R9NR8)-CO-NR7基又は(R9NR8)-SO2-NR7基（式中、R7、R8及びR9は先に定義されたとおりである）、
必要により１〜４個のアルキル基又はヒドロキシアルキル基により置換されていてもよい５〜７員アルキレンイミノ基（上記６〜７員アルキレンイミノ基中で、４位のメチレン基は夫々の場合に酸素原子又はR10N基（式中、R10は先に定義されたとおりである）により置換されていてもよい）、
必要により１〜４個のアルキル基又はヒドロキシアルキル基により置換されていてもよい５〜７員アルキレンイミノ基（夫々の場合に、その窒素原子に隣接する１個又は２個のメチレン基は夫々の場合にカルボニル基により置換されている）
を表し、かつ
R12はアルキル基、ヒドロキシ基又はアルコキシ基、フッ素原子、塩素原子、臭素原子もしくはヨウ素原子を表し、２個の基R12（それらが隣接炭素原子に結合されている場合）はまた３〜６個の炭素原子を有するアルキレン基、1,3-ブタジエン-1,4-ジイレン基又はメチレンジオキシ基を表してもよく、
特にことわらない限り、上記アルキル部分、アルキレン部分及びアルコキシ部分は夫々１〜４個の炭素原子を含み、
特にことわらない限り、上記アルキル部分、アルキレン部分又はシクロアルキレン部分中の夫々の炭素原子（これは窒素原子、酸素原子又は硫黄原子に結合されている）はあらゆるその他のハロゲン原子、窒素原子、酸素原子又は硫黄原子に結合し得ない〕
【請求項２】
Raが水素原子又はアルキル基を表し、
Rbがアラルキル基〔これはそのアリール部分中でカルボキシ基、アルコキシカルボニル基、アミノカルボニル基、アルキルアミノカルボニル基、ジアルキルアミノカルボニル基、アミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、シアノ基、トリフルオロメチル基もしくはニトロ基又は１個もしくは２個のフッ素原子、塩素原子、臭素原子もしくはヨウ素原子或いは１個もしくは２個のヒドロキシ基、アルキル基もしくはアルコキシ基（これらの置換基は同じであってもよく、また異なっていてもよい）、又は５〜７員アルキレンイミノ基（夫々の場合に、その窒素原子に隣接する１個又は２個のメチレン基は夫々の場合にカルボニル基により置換されていてもよく、又は上記６〜７員アルキレンイミノ基中で、４位のメチレン基は酸素原子、イミノ基、N-アリール-イミノ基もしくはN-アルキル-イミノ基により置換されていてもよい）により置換されていてもよく、上記アラルキル基のアルキレン部分は１個又は２個のアルキル基により置換されていてもよい〕、又は
必要により基R1〜R3により置換されていてもよいフェニル基を表し、
R1がフッ素原子、塩素原子、臭素原子もしくはヨウ素原子、
C1-2-アルキル基もしくはヒドロキシ基、
C3-6-シクロアルキル基もしくはC5-6-シクロアルコキシ基、
C2-5-アルケニル基、
C2-5-アルキニル基、
アリール基、アリールオキシ基、アラルキル基、アラルコキシ基、アルキルスルフェニル基、アルキルスルフィニル基、アルキルスルホニル基、アルキルスルホニルオキシ基、トリフルオロメチルスルフェニル基、トリフルオロメチルスルホニル基、アリールスルフェニル基、アリールスルフィニル基、アリールスルホニル基、アラルキルスルフェニル基、アラルキルスルフィニル基もしくはアラルキルスルホニル基、
１〜３個のフッ素原子により置換されたメチル基もしくはメトキシ基、
１〜５個のフッ素原子により置換されたC2-4-アルキル基もしくはC2-4-アルコキシ基、  ニトロ基、アミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、C3-6-シクロアルキルアミノ基、N-アルキル-C3-6-シクロアルキルアミノ基、アリールアミノ基、N-アルキル-アリールアミノ基、アラルキルアミノ基又はN-アルキル-アラルキルアミノ基、
５〜７員アルキレンイミノ基（夫々の場合に、窒素原子に隣接する１個又は２個のメチレン基は夫々の場合にカルボニル基により置換されていてもよく、又は上記６〜７員アルキレンイミノ基中で、４位のメチレン基は酸素原子、イミノ基、N-アリール-イミノ基又はN-アルキル-イミノ基により置換されていてもよく、アルキレンイミノ基は更に1-2個のメチル基により置換されていてもよい）、
夫々の場合にアルキレンイミノ部分中に５〜７個の環原子を有する（アルキレンイミノ）カルボニル基又は（アルキレンイミノ）スルホニル基（上記６〜７員アルキレンイミノ部分中で、４位のメチレン基は夫々の場合に酸素原子、イミノ基、N-アリール-イミノ基又はN-アルキル-イミノ基により置換されていてもよい）、
アルキルカルボニルアミノ基、N-アルキル-アルキルカルボニルアミノ基、アルキル-スルホニルアミノ基、N-アルキル-アルキルスルホニルアミノ基、アリールカルボニルアミノ基、N-アルキル-アリールカルボニルアミノ基、アリールスルホニルアミノ基、N-アルキル-アリールスルホニルアミノ基、アラルキルカルボニルアミノ基、N-アルキル-アラルキルカルボニルアミノ基、アラルキルスルホニルアミノ基、N-アルキル-アラルキルスルホニルアミノ基、トリフルオロメチルスルホニルアミノ基、N-アルキル-トリフルオロメチルスルホニルアミノ基、アルキルカルボニル基、アリールカルボニル基、アラルキルカルボニル基、カルボキシ基、アルコキシカルボニル基、アミノカルボニル基、アルキルアミノカルボニル基、ジアルキルアミノカルボニル基、アリールアミノカルボニル基、N-アルキル-アリールアミノカルボニル基、アラルキルアミノカルボニル基、N-アルキル-アラルキルアミノカルボニル基、N-ヒドロキシ-アミノカルボニル基、N-ヒドロキシ-アルキルアミノカルボニル基、N-アルコキシ-アミノカルボニル基、N-アルコキシ-アルキルアミノカルボニル基、シアノ基、アジド基、N-シアノ-アミノ基又はN-シアノ-アルキルアミノ基、
スルホ基、アミノスルホニル基、アルキルアミノスルホニル基、ジアルキルアミノスルホニル基、アリールアミノスルホニル基、ピリジルアミノスルホニル基、N-アルキル-アリールアミノスルホニル基、アラルキルアミノスルホニル基又はN-アルキル-アラルキルアミノスルホニル基、又は
R4により置換されたC1-2アルキル基
〔R4はヒドロキシ基、アルコキシ基、アリールオキシ基、アミノ基、アルキルアミノ基、フルオロアルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、アルキルスルフェニル基、アルキルスルフィニル基、アルキルスルホニル基、アリールスルフェニル基、アリールスルフィニル基、アリールスルホニル基、カルボキシ基、アルコキシカルボニル基、アミノカルボニル基、アルキルアミノカルボニル基、ジアルキルアミノカルボニル基又はシアノ基、
必要により１〜２個のアルキル基により置換されていてもよい５〜７員アルキレンイミノ基（上記６〜７員アルキレンイミノ基中で、４位のメチレン基は酸素原子もしくは硫黄原子、イミノ基、N-アルキル-イミノ基、N-アルキルカルボニル-イミノ基、N-アルキルスルホニル-イミノ基、N-アリールカルボニル-イミノ基、N-アリールスルホニル-イミノ基、N-アリール-イミノ基又はN-アラルキル-イミノ基により置換されていてもよく、又はヒドロキシ基、アルコキシ基、アミノカルボニル基、アルキルアミノカルボニル基、ジアルキルアミノカルボニル基、アミノ基、アルキルアミノ基及びジアルキルアミノ基により置換されていてもよい）、又は
夫々の場合にアルキレンイミノ部分中に４〜７個の環原子を有する必要により１〜２個のアルキル基により置換されていてもよい（アルキレンイミノ）カルボニル基（上記６〜７員アルキレンイミノ部分中で、４位のメチレン基は夫々の場合に酸素原子もしくは硫黄原子、イミノ基、N-アルキル-イミノ基又はN-アルキルカルボニル-イミノ基により置換されていてもよい）
を表す〕、又は
式
【化５】
2005509624.tif 000005
の基
（式中、
ｈ及びｋ（これらは同じであってもよく、また異なっていてもよい）は数１〜２を表し、又は
ｈは数０を表し、かつｋは数２もしくは３を表し、更に上記ベンゾ部分はフッ素原子、塩素原子、臭素原子もしくはヨウ素原子又はアルキル基、トリフルオロメチル基、ヒドロキシ基、アルコキシ基、カルボキシ基もしくはシアノ基により置換されていてもよく、また上記飽和環状イミノ部分は１個又は２個のアルキル基により置換されていてもよい）
を表し、
R2がフッ素原子、塩素原子もしくは臭素原子、C1-2アルキル基、トリフルオロメチル基、ヒドロキシ基、アミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、アルキルカルボニルアミノ基、N-アルキル-アルキルカルボニルアミノ基、アルキルスルホニルアミノ基、N-アルキル-アルキルスルホニルアミノ基、トリフルオロメチルスルホニルアミノ基、N-ア
ルキル-トリフルオロメチルスルホニルアミノ基又はシアノ基を表し、かつ
R3がフッ素原子、塩素原子もしくは臭素原子、C1-2アルキル基、トリフルオロメチル基又はアルコキシ基、
構造
【化６】
2005509624.tif 000006
（その結合の位置は炭素原子又は窒素原子であってもよく、３個までの炭素原子が窒素原子により置換されてもよく、またその環は、原子の夫々を介して、１個又は２個のアルキル基、アリール基又はアラルキル基により置換されていてもよい）
の基、又は
スルホ基、アミノスルホニル基、アルキルアミノスルホニル基、ジアルキルアミノスルホニル基、アリールアミノスルホニル基、ピリジルアミノスルホニル基、N-アルキル-アリールアミノスルホニル基、アラルキルアミノスルホニル基もしくはN-アルキル-アラルキルアミノスルホニル基を表し、
R2はR3と一緒になって（それらが隣接炭素原子に結合されている場合）
必要により１個もしくは２個のアルキル基により置換されていてもよいメチレンジオキシ基、もしくは必要により１個もしくは２個のアルキル基により置換されていてもよいn-C3-5-アルキレン基（メチレン基は酸素原子、イミノ基、N-アルキル-イミノ基又はN-アラルキル-イミノ基により置換されていてもよい）、又は
1,3-ブタジエン-1,4-ジイレン基（必要によりフッ素原子、塩素原子もしくは臭素原子、ヒドロキシ基、アルキル基、アルコキシ基、トリフルオロメチル基、カルボキシ基又はシアノ基により置換されていてもよい）、或いは
式-NH-C(=O)-(CH2)又は-NH-C(=O)-(CH2)2の基（これは更にそのアルキレン部分中で１個又は２個のアルキル基により置換されていてもよい）、又は式-NH-N=N、-NH-N=CH、-NH-CH=N-、-O-CH=N、-S-CH=N、-NH-CH=CH-の基及びこれらの互変異性体（夫々の水素原子が
アルキル基、アリール基又はアラルキル基により置換されていてもよい）、又は
式-(CH2)m-N(R5)-(CH2)n-
（式中、
ｍ及びｎ（これらは同じであってもよく、また異なっていてもよい）は夫々の場合に１又は２を表し、かつ
R5は水素原子、C1-6アルキル基又はC1-6フルオロアルキル基を表す）
の基を表し、又は
RaはR1と一緒になって（R1がRaにより置換された窒素原子に対しオルト位にある場合）また必要により１個又は２個のアルキル基により置換されていてもよいn-C2-3-アルキレン基を表し、かつ
RcNRdが必要により１〜２個のアルキル基又はアリール基により置換されていてもよい４〜７員アルキレンイミノ基〔これは更に基R6により置換されており、
R6はカルボキシ基、アルコキシカルボニル基、アミノアルキル基、アミノカルボニル基、アルキルアミノカルボニル基、ジアルキルアミノカルボニル基、シアノ基、ヒドロキシ基、アルコキシ基、アリールオキシ基、アラルコキシ基、アルキルカルボニルオキシ基、アリールカルボニルオキシ基、アミノ基、アルキルアミノ基、ヒドロキシ-C2-4-アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、シアンアミノ基、ホルミルアミノ基、アルキルスルフェニル基、アルキルスルフィニル基、アルキルスルホニル基、アリールスルフェニル基、アリールスルフィニル基、アリールスルホニル基、アラルキルスルフェニル基、アラルキルスルフィニル基又はアラルキルスルホニル基、
アルキルカルボニルアミノ基、N-アルキル-アルキルカルボニルアミノ基、アルキルスルホニルアミノ基、N-アルキル-アルキルスルホニルアミノ基、アリールカルボニルアミノ基、N-アルキル-アリールカルボニルアミノ基、アリールスルホニルアミノ基、N-アルキル-アリールスルホニルアミノ基、アラルキルカルボニルアミノ基、N-アルキル-アラルキルカルボニルアミノ基、アラルキルスルホニルアミノ基、N-アルキル-アラルキルスルホニルアミノ基、アルコキシカルボニルアミノ基、N-アルキル-アルコキシカルボニルアミノ基、アルコキシカルボニルアルキルアミノ基、N-(アルキル)-N-(アルコキシカルボニルアルキル)-アミノ基、アラルコキシカルボニルアミノ基又はN-アルキル-アラルコキシカルボニルアミノ基、
(NR8R9)CONR7基
（式中、R7及びR8は夫々の場合に水素原子又はアルキル基を表し、かつR9は水素原子又はアルキル基、アリール基もしくはピリジル基を表し、基R7、R8及びR9は同じであってもよく、また異なっていてもよく、又は
R7及びR8は一緒になってn-C2-4-アルキレン基を表し、かつR9は水素原子又はアルキル基、アリール基もしくはピリジル基を表す）、
アルキレンイミノ部分中に５〜７個の環原子を有する必要により１〜２個のアルキル基により置換されていてもよいアルキレンイミノ基（上記６〜７員アルキレンイミノ部分中で、アルキレンイミノ部分の４位のメチレン基は夫々の場合に酸素原子もしくは硫黄原子、カルボニル基、スルフィニル基、スルホニル基、イミノ基、N-アルキルイミノ基、N-アルキルカルボニル-イミノ基、N-アルキルスルホニル-イミノ基、N-アリールイミノ基又はN-アラルキル-イミノ基により置換されていてもよい）、
夫々の場合にアルキレンイミノ部分中に４〜７個の環原子を有する必要により１〜２個のアルキル基により置換されていてもよい（アルキレンイミノ）カルボニル基（上記６〜７員アルキレンイミノ部分中で、４位のメチレン基は夫々の場合に酸素原子もしくは硫黄原子、スルフィニル基、スルホニル基、イミノ基、N-アルキル-イミノ基、N-アルキルカルボニル-イミノ基、N-アルキルスルホニル-イミノ基、N-アリール-イミノ基又はN-アラルキル-イミノ基により置換されていてもよい）、
ヒドロキシ基、アルコキシ基、アミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、アルキルカルボニルアミノ基、N-アルキル-アルキルカルボニルアミノ基、アルキルスルホニルアミノ基、N-アルキル-アルキルスルホニルアミノ基、ヒドロキシアルキル基、カルボキシ基、アルコキシカルボニル基、アミノカルボニル基、アルキルアミノカルボニル基又はジアルキルアミノカルボニル基により置換された４〜７員アルキレンイミノ基、
カルボキシ基、アルコキシカルボニル基、アミノカルボニル基、アルキルアミノカルボニル基、ジアルキルアミノカルボニル基、シアノ基、ヒドロキシ基、アルコキシ基、アリールオキシ基、アミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、アルキルカルボニルアミノ基、N-アルキル-アルキルカルボニルアミノ基、アルコキシカルボニルアミノ基、N-アルキル-アルコキシカルボニルアミノ基、アルキルスルホニルアミノ基、N-アルキル-
アルキルスルホニルアミノ基、アリールカルボニルアミノ基、N-アルキル-アリールカルボニルアミノ基、アリールスルホニルアミノ基、N-アルキル-アリールスルホニルアミノ基、ジアルキルアミノカルボニルアルキルアミノ基、N-(アルキル)-N-(ジアルキルアミノカルボニルアルキル)-アミノ基、ジアルキルアミノアルコキシ基、アルキルスルフェニル基、アルキルスルフィニル基、アルキルスルホニル基、アリールスルフェニル基、アリールスルフィニル基又はアリールスルホニル基により置換されたアルキル基、
夫々の場合にアルキレンイミノ部分中に４〜７個の環原子を有する必要により１〜２個のアルキル基により置換されていてもよい（アルキレンイミノ）アルキル基（上記６〜７員アルキレンイミノ部分中で、４位のメチレン基は夫々の場合に酸素原子もしくは硫黄原子、スルフィニル基、スルホニル基、イミノ基、N-アルキル-イミノ基又はN-アルキルカルボニル-イミノ基により置換されていてもよい）、
夫々の場合にアルキレンイミノ部分中に４〜７個の環原子を有する必要により１〜２個のアルキル基により置換されていてもよい（アルキレンイミノ）カルボニルアルキル基（上記６〜７員アルキレンイミノ部分中で、４位のメチレン基は夫々の場合に酸素原子もしくは硫黄原子、スルフィニル基、スルホニル基、イミノ基又はN-アルキル-イミノ基により置換されていてもよい）、
（カルボキシアルキル）オキシ基、（アルコキシカルボニルアルキル）オキシ基、（アミノカルボニルアルキル）オキシ基、（アルキルアミノカルボニルアルキル）オキシ基又は（ジアルキルアミノカルボニルアルキル）オキシ基、
必要により夫々の場合にアリール部分中で１個もしくは２個のフッ素原子、塩素原子、臭素原子もしくはヨウ素原子又は１個もしくは２個のニトロ基、アルキル基、アルコキシ基もしくはシアノ基により置換されていてもよい3,4-ジヒドロ-1H-キナゾリン-2-オン-3-イル基又は1H-ベンゾイミダゾール-2-オン-1-イル基（これらの置換基は同じであってもよく、また異なっていてもよい）
を表す〕
を表し、又は
RcNRdが必要により１〜２個のアルキル基又はアリール基により置換されていてもよい６〜７員アルキレンイミノ基〔これは更に基R6により置換されていてもよく、上記アルキレンイミノ基中で、４位のメチレン基は夫々の場合に酸素原子もしくは硫黄原子、カルボニル基、スルフィニル基、スルホニル基又はR10N基により置換されており、
R10は水素原子、アルキル基、ヒドロキシ-C2-4-アルキル基、アミノ-C2-4-アルキル基、アルキルアミノ-C2-4-アルキル基、ジアルキルアミノ-C2-4-アルキル基、（ヒドロキシ-C2-4-アルコキシ）-C2-4-アルキル基、アミノカルボニルアルキル基、アルキルアミノカ
ルボニルアルキル基、ジアルキルアミノカルボニルアルキル基、アリール基、ホルミル基、アルキルカルボニル基、アルキルスルホニル基、アリールカルボニル基、アリールスルホニル基、アラルキルカルボニル基、アラルキルスルホニル基、アルコキシカルボニル基、アラルコキシカルボニル基、シアノ基、アミノカルボニル基、アルキルアミノカルボニル基又はジアルキルアミノカルボニル基、
アミノ-アルキルカルボニル基、アルキルアミノ-アルキルカルボニル基、ジアルキルアミノ-アルキルカルボニル基、
１個又は２個のアリール基により置換されたメチル基（そのアリール部分は夫々の場合に互いに独立に１個もしくは２個のフッ素原子、塩素原子、臭素原子もしくはヨウ素原子又は１個もしくは２個のニトロ基、アルキル基、ヒドロキシ基もしくはアルコキシ基により置換されていてもよく、これらの置換基は同じであってもよく、また異なっていてもよい）、
2-、3-もしくは4-ピリジル基、
2-、4-もしくは5-ピリミジニル基、
必要により１個もしくは２個のフッ素原子、塩素原子、臭素原子もしくはヨウ素原子又は１個もしくは２個のニトロ基、トリフルオロメチル基、アルキル基、ヒドロキシ基、アルコキシ基、アミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、カルボキシ基、アルコキシカルボニル基、アミノカルボニル基、アルキルアミノカルボニル基、ジアルキルアミノカルボニル基もしくはシアノ基（これらの置換基は同じであってもよく、また異なっていてもよい）により置換されていてもよいフェニル基、
8-メチル-8-アザ-ビシクロ〔3.2.1〕オクト-3-イル基、又は
夫々の場合にアルキレンイミノ部分中に５〜７個の環原子を有する（アルキレンイミノ）カルボニル基又は（アルキレンイミノ）カルボニルアルキル基（上記６〜７員アルキレンイミノ部分中で、４位のメチレン基は夫々の場合に酸素原子もしくは硫黄原子、スルフィニル基、スルホニル基、イミノ基、N-アルキル-イミノ基、N-アルキルカルボニル-イミノ基又はN-アラルキル-イミノ基により置換されていてもよい）
を表す〕を表し、又は
RcNRdが４位でカルボキシ基、アルコキシカルボニル基、アミノカルボニル基、アルキルアミノカルボニル基又はジアルキルアミノカルボニル基により置換された3-チアゾリジニル基を表し、又は
RcNRdが必要により１〜２個のアルキル基により置換されていてもよい1-ピペリジニル基〔その炭素骨格の２個の水素原子は直鎖アルキレンブリッジにより置換されており、このブリッジは２個の水素原子が同じ炭素原子に位置される場合には２〜６個の炭素原子、又は２個の水素原子が隣接する炭素原子に位置される場合には１〜５個の炭素原子、或いは２個の水素原子が１個の原子により分離されている炭素原子に位置される場合には１〜４個の炭素原子、又は２個の水素原子が２個の原子により分離されている炭素原子に位置される場合には１〜３個の炭素原子を含み、上記1-ピペリジニル基は更に基R6（これは先に定義されたとおりである）により置換されている〕、
必要により１〜２個のアルキル基により置換されていてもよい1-ピロリジニル基又は1-ピペリジニル基〔メチレン基の２個の水素原子は直鎖C3-6-アルキレンブリッジにより置換されており、夫々の場合にC3-6-アルキレンブリッジ中のメチレン基はR10N基（R10は先に定義されたとおりである）により置換されており、こうして形成された二環式環は必要により更にヒドロキシ基、アルコキシ基、アミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、シアノ基、アルキルカルボニルアミノ基、アルキルスルホニルアミノ基、アルコキシカルボニルアミノ基、アリールカルボニル基、カルボキシ基、アルコキシカルボニル基、アミノカルボニル基、アルキルアミノカルボニル基又はジアルキルアミノカルボニル基により置換されていてもよい〕、
必要によりアルキレン部分中で１個又は２個のアルキル基により置換されていてもよい構造
【化７】
2005509624.tif 000007
〔式中、
ｐ及びｑ（これらは同じであってもよく、また異なっていてもよい）は互いに独立に数１又は２を表し、かつ
単位-V=W-X=Y-は基(a)又は(b)：
-N=C-C=C-      (a)、
-C=N-C=C-      (b)、
の一つを表し、
基(a)又は(b)の利用できる炭素原子の一つはヒドロキシ基、アルコキシ基、アミノ基、アルキルアミノ基又はジアルキルアミノ基により置換されていてもよく、かつ基(a)又は(b)の残りの利用できる炭素原子は水素原子、アルキル基又はアリール基により置換されており、又は
-V=W-は一緒にされて酸素原子もしくは硫黄原子又はイミノ基、N-アルキル-イミノ基もしくはN-アリール-イミノ基を表し、かつ-X=Y-は基-N=C又は-C=Nの一つを表し、又は
ｎ及びｍが同じではない場合、
-X=Y-は一緒にされて酸素原子もしくは硫黄原子又はイミノ基、N-アルキル-イミノ基もしくはN-アリール-イミノ基を表し、かつ-V=W-は基-N=C又は-C=Nの一つを表す〕
の基を表し、又は
Rcが水素原子、アラルキル基又はC1-6-アルキル基、
アルキル基〔これは
ヒドロキシ基、アルコキシ基、アリールオキシ基、アラルコキシ基、アミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、アルキルカルボニルアミノ基、N-アルキル-アルキルカルボニルアミノ基、アルキルスルホニルアミノ基、N-アルキル-アルキルスルホニルアミノ基、トリフルオロメチルスルホニルアミノ基、N-アルキル-トリフルオロメチルスルホニルアミノ基、カルボキシ基、アルコキシカルボニル基、アミノカルボニル基、アルキルアミノカルボニル基、ジアルキルアミノカルボニル基、シアノ基、又は2-、3-もしくは4-ピリジル基（但し、そのヘテロ原子が２個以上の炭素原子によりRcNRdの窒素原子から分離されていることを条件とする）により置換されている〕、
C3-5-アルケニル基（そのビニル部分はRcNRd基の窒素原子に結合されていなくてもよい）、
C3-5-アルキニル基（そのエチニル部分はRcNRd基の窒素原子に結合されていなくてもよい）
を表し、かつ
Rdが基(a)〜(n)：
(a)  カルボキシ基、アルコキシカルボニル基、アミノカルボニル基、アルキルアミノカルボニル基、ジアルキルアミノカルボニル基、シアノ基、ヒドロキシ基、アルコキシ基、アリールオキシ基、アラルコキシ基、アルキルカルボニルアミノ基、アミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、ナフチルアミノ基、アラルキルアミノ基、ジアラルキルアミノ基又はN-アルキル-アラルキルアミノ基、
(b)  必要によりアリール部分中でフッ素原子、塩素原子、臭素原子もしくはヨウ素原子又はニトロ基、トリフルオロメチル基、アルキル基、ヒドロキシ基、アルコキシ基、アミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、カルボキシ基、アルコキシカルボニル基、アミノカルボニル基、アルキルアミノカルボニル基、ジアルキルアミノカルボニル基もしくはシアノ基により置換されていてもよいフェニルアミノ基又はピリジルアミノ基、
(c)  １個、２個又は３個のアリール基により置換されたメトキシ基、
(d)  カルボキシアルキルアミノカルボニル、アルコキシカルボニルアルキルアミノカルボニル、アミノカルボニルアルキルアミノカルボニル、アルキルアミノカルボニルアルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニルアルキルアミノカルボニル、アリールアミノカルボニル、N-アルキル-アリールアミノカルボニル、アラルキルアミノカルボニル、N-アルキル-アラルキルアミノカルボニル、
(e)  式-C(=NH)NH2の基、
(f)  夫々の場合にアルキレンイミノ部分中に５〜７個の環原子を有する必要により１〜２個のアルキル基により置換されていてもよい（アルキレンイミノ）カルボニル基（上記６〜７員アルキレンイミノ基中で、４位のメチレン基は夫々の場合に酸素原子もしくは硫黄原子、スルフィニル基、スルホニル基、イミノ基、N-アルキル-イミノ基、N-アルキルカルボニル-イミノ基、N-アルキルスルホニル-イミノ基、N-アリール-イミノ基又はN-アラルキル-イミノ基により置換されていてもよい）、
(g)  必要により１〜２個のアルキル基により置換されていてもよい４〜７員アルキレンイミノ基（上記６〜７員アルキレンイミノ基中で、４位のメチレン基は夫々の場合に酸素原子もしくは硫黄原子、スルフィニル基、スルホニル基又はR10N基（R10は先に定義されたとおりである）により置換されていてもよく、更に上記５〜７員アルキレンイミノ基中で、窒素原子に隣接するメチレン基は夫々の場合にカルボニル基により置換されていてもよい）、
(h)  必要により１〜２個のアルキル基により置換されていてもよい５〜７員アルキレンイミノ基（これはヒドロキシアルキル基、アミノアルキル基、アルキルアミノアルキル基又はジアルキルアミノアルキル基により置換されている）、
(i)  アルキルスルホニルアミノ基、N-アルキル-アルキルスルホニルアミノ基、アリールカルボニルアミノ基、N-アルキル-アリールカルボニルアミノ基、アルキルカルボニルアミノ基、N-アルキル-アルキルカルボニルアミノ基、アルコキシ-アルキルカルボニルアミノ基、ジアルキルアミノ-アルキルカルボニルアミノ基、アリールスルホニルアミノ基、N-アルキル-アリールスルホニルアミノ基、アラルキルカルボニルアミノ基、N-アルキルア
ラルキルカルボニルアミノ基、アラルキルスルホニルアミノ基、N-アルキル-アラルキルスルホニルアミノ基、アルコキシカルボニルアミノ基、N-アルキル-アルコキシカルボニルアミノ基、アラルコキシカルボニルアミノ基又はN-アルキル-アラルコキシカルボニルアミノ基、
(j)  (R9NR8)-CO-NR7基（式中、R7、R8及びR9は先に定義されたとおりである）、
(k)  2-アザ-ビシクロ〔2.2.1〕ヘプト-5-エン-2-イル基、
(l)  アルキルスルフェニル基、アルキルスルフィニル基、アルキルスルホニル基、アリールスルフェニル基、アリールスルフィニル基又はアリールスルホニル基、
(m)  R6により置換され、必要により１〜２個のアルキル基により置換されていてもよいC4-7-シクロアルキル基（R6は先に定義されたとおりである）、
(n)  必要により１〜４個のアルキル基により置換されていてもよいC5-7シクロアルキル基（メチレン基は酸素原子又はNR10基により置換されており、R10は先に定義されたとおりである）
から選ばれた基により置換されているC1-10-アルキル基、
4-ピペリジニル-1-メチル基（これは１位でR10により置換されており、更に４位でヒドロキシ基により置換されており、R10は先に定義されたとおりであり、更にピペリジニル構造の２位及び６位の夫々の水素原子は一緒にC2-3-アルキレンブリッジにより置換されている）、
3-ヒドロキシ-1,3-ジヒドロ-インドール-2-オン-3-イル基又は2-アミノカルボニル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-5-イル基により置換されたメチル基、
アリール部分中でカルボキシ基又はカルボキシアルキル基により置換され、必要によりアルキレン部分中で１個又は２個のアルキル基により更に置換されていてもよい構造
【化８】
2005509624.tif 000008
（式中、ｐ及びｑ（これらは同じであってもよく、また異なっていてもよい）は数０、１又は２を表すが、ｐとｑは一緒に少なくとも数２を生じる必要がある）
の基、
ヒドロキシ基により置換され、更にアミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、ヒドロキシ基、アルコキシ基、1-ピロリジニル基、1-ピペリジニル基又はモルホリノ基により置換されたC3-6-アルキル基、
カルボキシ基により置換され、更にアミノ基、ヒドロキシ基、アミノカルボニル基又はベンジルオキシカルボニルアミノ基により置換されたC2-6-アルキル基、
C2-4-アルキル基（これはC2-4-アルキルスルフェニル基により置換されており、これはそのω位でω-アミノ基により置換されている）、
C2-4-アルキル基（これはC2-4-アルコキシ基により置換されており、これはそのω位でアミノ基、ヒドロキシ基又はアルコキシ基により置換されている）、
C2-4-アルキル基（これはC2-4-アルコキシ-C2-4-アルコキシ基により置換されており、これはそのω位でアミノ基又はヒドロキシ基により置換されている）、
必要により１〜２個のアルキル基により置換されていてもよいC4-7-シクロアルキル基（これは更にR6（これは先に定義されたとおりである）により置換されている）、
必要により１〜２個のアルキル基により置換されていてもよいC4-7-シクロアルキル基（これは更にR6により置換されていてもよく、そのシクロアルキル部分中で、メチレン基は酸素原子もしくは硫黄原子、スルフィニル基、スルホニル基又はR10N基により置換されており、R6及びR10は先に定義されたとおりである）、
3-ヒドロキシ-1,3-ジヒドロ-インドール-2-オン-3-イル基又は2-アミノカルボニル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-5-イル基により置換されたメチル基、
アリール基により置換されたC1-6-アルキル基（上記アリール部分はアルコキシカルボニル基、カルボキシ基、カルボキシアルキル基、アミノスルホニル基、トリフルオロメトキシ基、シアノ基、アミノアルキル基、アミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、ニトロ基、2H-ピリダジン-3-オン-6-イル基、ヒドロキシフェニル基、ヒドロキシアルキル基、ヒドロキシ基又はアルコキシ基により置換されている）、
アラルキル基（これはそのアリール部分中でアルコキシ基又はヒドロキシ基により置換されており、更にアルコキシカルボニル基、カルボキシ基、アルコキシ基又はヒドロキシ基により置換されている）、
2-ピリジル基、3-ピリジル基、4-ピリジル基、2-ピラジニル基、1H-ピロール-2-イル基、1H-ピラゾール-4-イル基、1H-ピラゾール-5-イル基、1H-イミダゾール-1-イル基、1H-イミダゾール-4-イル基、1H-インドール-3-イル基又は1H-ベンゾイミダゾール-2-イル基により置換されたC1-6-アルキル基（利用できる炭素原子にある上記ヘテロアリール部分は更に夫々の場合にフッ素原子、塩素原子、臭素原子もしくはヨウ素原子、アルキル基、アルコキシカルボニル基、カルボキシ基、トリフルオロメチル基、トリフルオロメトキシ基、シアノ基、アミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、ニトロ基、ヒドロキシ基又はアルコキシ基（これらの置換基は同じであってもよく、また異なっていてもよい）から選ばれた１個又は２個の基により置換されていてもよい）、
カルボキシ基、アルコキシカルボニル基、アミノカルボニル基、アルキルアミノカルボニル基、ジアルキルアミノカルボニル基、アラルキルアミノカルボニル基、シアノ基、ヒドロキシ基、アルコキシ基、アリールオキシ基、アミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、アルキルカルボニルアミノ基又はアルコキシカルボニルアミノ基により置換されたC1-6-アルキル基（これは更に１個もしくは２個のアリール基又はヘテロアリール基により置換されており、そのヘテロアリール基は2-ピリジル基、3-ピリジル基、4-ピリジル基、2-ピラジニル基、1H-ピロール-2-イル基、1H-ピラゾール-4-イル基、1H-ピラゾール-5-イル基、1H-イミダゾール-1-イル基、1H-イミダゾール-4-イル基、1H-インドール-3-イル基又は1H-ベンゾイミダゾール-2-イル基を表し、また利用できる炭素原子にある
上記アリール部分又はヘテロアリール部分は更に夫々の場合にフッ素原子、塩素原子、臭素原子もしくはヨウ素原子、アルキル基、アルコキシカルボニル基、カルボキシ基、トリフルオロメチル基、トリフルオロメトキシ基、シアノ基、アミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、ニトロ基、ヒドロキシ基又はアルコキシ基（これらの置換基は同じであってもよく、また異なっていてもよい）から選ばれた１個又は２個の基により置換されていてもよい）、
アリール基により置換されたC1-6-アルキル基（これはそのアリール部分中でヒドロキシ基又はアミノ基により置換されており、更に２個のフッ素原子、塩素原子、臭素原子又はヨウ素原子により置換されており、これらの置換基は同じであってもよく、また異なっていてもよい）、
カルボキシ基又はアルコキシカルボニル基により置換されたC2-6-アルキル基（これは更にアミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、アルキルカルボニルアミノ基、アリールカルボニルアミノ基、アリールスルホニルアミノ基、アルコキシカルボニルアミノ基又はアラルコキシカルボニルアミノ基により置換されている）、
3-キヌクリジニル基又は4-キヌクリジニル基
を表し、かつ
Reがフッ素原子、塩素原子、臭素原子もしくはヨウ素原子、
アルキル基、アルコキシ基、ジアルキルアミノ基、アリル基、エチニル基、メチルスルフェニル基、メチルスルホニル基、アルコキシメチル基、ニトロ基、シアノ基又はジアルキルアミノメチル基、
１〜３個のフッ素原子により置換されたメチル基、エチル基、メチルスルフェニル基又はメトキシ基、
アルキレンイミノ部分中に夫々の場合に４〜７個の環原子を有するアルキレンイミノ基又はアルキレンイミノ-メチル基（６又は７員アルキレンイミノ部分中で、４位のメチレン基は夫々の場合に酸素原子もしくは硫黄原子、N-アルキル-イミノ基、N-アルキルカルボニル-イミノ基、N-アルキルスルホニル-イミノ基、N-アリール-イミノ基又はN-アラルキル-イミノ基により置換されていてもよい）
を表し、
特にことわらない限り、上記アルキル部分、アルキレン部分及びアルコキシ部分は夫々の場合に１〜４個の炭素原子を含み、
特にことわらない限り、上記アルキル部分、アルキレン部分又はシクロアルキレン部分中の夫々の炭素原子（これは窒素原子、酸素原子又は硫黄原子に結合されている）はあらゆるその他のハロゲン原子、窒素原子、酸素原子又は硫黄原子に結合し得ない、請求項１記載の式Ｉの化合物、又はこれらの互変異性体、ラセミ体、鏡像体、ジアステレオマーもしくは混合物、或いはこれらの薬理学上許される酸付加塩。
【請求項３】
Raが水素原子又はメチル基を表し、
Rbが必要によりフッ素原子、塩素原子もしくは臭素原子又はカルボキシ基、C1-2アルキル基、C1-2アルコキシ基、シアノ基もしくはトリフルオロメチル基により置換されていてもよいナフチル基、
必要によりアリール部分中でヒドロキシ基、シアノ基、トリフルオロメチル基、ニトロ基、カルボキシ基、アルコキシカルボニル基、アミノカルボニル基、アルキルアミノカルボニル基、ジアルキルアミノカルボニル基、アミノ基、アルキルアミノ基もしくはジアルキルアミノ基又は１個もしくは２個のフッ素原子、塩素原子もしくは臭素原子或いは１個もしくは２個のアルキル基もしくはアルコキシ基（これらの置換基は同じであってもよく、また異なっていてもよい）により置換されていてもよいベンジル基又は2-フェネチル基（上記アラルキル基のアルキレン部分は１個又は２個のメチル基により置換されていてもよい）、又は
必要により窒素の位置でメチル基により置換されていてもよい５又は６-インダゾリル基、もしくは1,3-ジヒドロ-2-オキソ-インドール-6-イル基又は
必要により基R1〜R3により置換されていてもよいフェニル基を表し、
R1がフッ素原子、塩素原子、臭素原子もしくはヨウ素原子、C1-2-アルキル基、トリフルオロメチル基、アミノカルボニル基、カルボキシ基、アルコキシカルボニル基、シアノ基、フェニルアミノカルボニル基、ベンジルアミノカルボニル基、C1-3-アルキルスルホニル基、アミノスルホニル基、メチルアミノスルホニル基、ジメチルアミノスルホニル基、モルホリノスルホニル基、N-メチルピペラジノスルホニル基、ホモピペラジノスルホニル基、2,6-ジメチルピペラジン-4-イル基、2-アミノピリジル-N-スルホニル基、モルホリノ基、4-メチル-1-ピペラジニル基、(N-メチル-N-メチルスルホニル)アミノ基、2-カルボキシ-1-エチル基、ジメチルアミノ-1-エチル基又はニトロ基、
メチル基〔これは1,2,4,5-テトラヒドロ-ベンゾ〔d〕アゼピン-3-イル基、ジアルキルアミノ基又はピロリジノ基、ピペリジノ基、2,6-ジメチル-ピペリジノ-1-イル基、4-メトキシ-ピペリジノ-1-イル基、モルホリノ基、S-ジオキソ-チオモルホリノ基、ピペラジノ基もしくは4-メチル-1-ピペラジニル基、式
-(CH2)r-(CF2)s-Q
（式中、
ｒは０又は１から３までの整数を表し、
ｓは１から３までの整数を表し、かつ
Ｑは水素、フッ素又は塩素を表す）
のフルオロアルキルアミノ基により置換されている〕
を表し、
R2がフッ素原子もしくは塩素原子、ヒドロキシ基、アミノ基又はメチル基を表し、かつ  R3が塩素原子、又は
テトラゾリル基、トリアゾリル基、イミダゾリル基もしくはピラゾリル基
（結合の位置は炭素原子又は窒素原子であり、また環の水素原子はアルキル基、又はアミノスルホニル基、メチルアミノスルホニル基、ジメチルアミノスルホニル基、モルホリノスルホニル基、N-メチルピペラジノスルホニル基、ホモピペラジノスルホニル基もしくは2-アミノピリジル-N-スルホニル基により置換されていてもよい）
を表し、
R2及びR3が一緒にされて式
-(CH2)m-NR5-(CH2)n
〔式中、ｎ及びmは互いに独立に１又は２を表し、かつ
R5は式
-(CH2)r'-(CF2)s'-Q'
（式中、
r'は０又は１から３までの整数を表し、
s'は１から３までの整数を表し、かつ
Q'は水素、フッ素又は塩素を表す）
のフルオロアルキル基を表す〕
の基を表し、
基RcNRdが基R6により置換された５〜７員アルキレンイミノ基
〔R6はヒドロキシ基、アルコキシ基、アリールオキシ基、アミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、アルキルカルボニルアミノ基、N-アルキル-アルキルカルボニルアミノ基、アルコキシカルボニルアルキルアミノ基、N-(アルキル)-N-(アルコキシカルボニルアルキル)-アミノ基、アルキルスルフェニル基、アルキルスルフィニル基、アルキルスルホニル基、アリールスルフェニル基、アリールスルフィニル基、アリールスルホニル基、カルボキシ基、アルコキシカルボニル基、アミノカルボニル基、アルキルアミノカルボニル基、ジアルキルアミノカルボニル基又はシアノ基、
アルキル基〔これはヒドロキシ基、アミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、アルキルカルボニルアミノ基、N-アルキル-アルキルカルボニルアミノ基、ジアルキルアミノカルボニルアルキルアミノ基、N-(アルキル)-N-(ジアルキルアミノカルボニルアルキル)-アミノ基、アルコキシカルボニル基、カルボキシ基もしくはジアルキルアミノアルコキシ基又は５〜７員アルキレンイミノ基（上記６〜７員アルキレンイミノ基中で、４位のメチレン基は酸素原子もしくは硫黄原子又はイミノ基、N-アルキルイミノ基もしくはN-アルキルカルボニル-イミノ基により置換されていてもよい）により置換されている〕、  アルキレンイミノ部分中に５〜７個の環原子を有するアルキレンイミノ基（上記６〜７員アルキレンイミノ部分中で、４位のメチレン基は夫々の場合に酸素原子もしくは硫黄原子、N-アルキル-イミノ基、N-アルキルカルボニル-イミノ基又はN-アラルキル-イミノ基により置換されていてもよい）、
ヒドロキシ基、アミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、カルボキシ基、アルコキシカルボニル基、アミノカルボニル基、アルキルアミノカルボニル基又はジアルキルアミノカルボニル基により置換されたアルキレンイミノ部分中に５〜７個の環原子を有するアルキレンイミノ基、
必要により夫々の場合にアリール部分中でフッ素原子、塩素原子もしくは臭素原子又はニトロ基、アルキル基、アルコキシ基もしくはシアノ基により置換されていてもよい3,4-ジヒドロ-1H-キナゾリン-2-オン-3-イル基又は1H-ベンゾイミダゾール-2-オン-1-イル基を表す〕、
必要により１〜２個のアルキル基により置換されていてもよい６〜７員アルキレンイミノ基〔その４位のメチレン基は酸素原子もしくは硫黄原子、スルフィニル基、スルホニル基又はNR10基により置換されており、
R10は水素原子又はアルキル基、アラルキル基、アミノ-C2-4-アルキル基、ヒドロキシ-C2-4-アルキル基、アルキルカルボニル基、アルコキシカルボニル基、アルキルスルホニル基、アリールカルボニル基、アリールスルホニル基、
アルキレンイミノ部分中に５〜７個の環原子を有する（アルキレンイミノ）カルボニルアルキル基（上記６〜７員アルキレンイミノ部分中で、４位のメチレン基は夫々の場合に酸素原子もしくは硫黄原子、N-アルキル-イミノ基、N-アルキルカルボニル-イミノ基又はN-アラルキル-イミノ基により置換されていてもよい）、
2-、3-もしくは4-ピリジル基、
2-、4-もしくは5-ピリミジニル基、
必要により１個もしくは２個のフッ素原子、塩素原子、臭素原子もしくはヨウ素原子又は１個もしくは２個のニトロ基、アルキル基、ヒドロキシ基、アルコキシ基、アミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、カルボキシ基、アルコキシカルボニル基、アミノカルボニル基、アルキルアミノカルボニル基、ジアルキルアミノカルボニル基もしくはシアノ基（これらの置換基は同じであってもよく、また異なっていてもよい）により置換されていてもよいフェニル基、
8-メチル-8-アザ-ビシクロ〔3.2.1〕オクト-3-イル基、
ベンズヒドリル基（互いに独立に、夫々のフェニル部分はフッ素原子、塩素原子、臭素原子もしくはヨウ素原子又はニトロ基、アルキル基、ヒドロキシ基、アルコキシ基により置換されていてもよく、これらの置換基は同じであってもよく、また異なっていてもよい）
を表す〕、
フェニル基により置換された６又は７員アルキレンイミノ基（これは更にヒドロキシ基、カルボキシ基、アルコキシカルボニル基もしくはシアノ基により置換されており、又は４位のメチレン基がカルボニル基により置換されている）、
４位でカルボキシ基、アルコキシカルボニル基、アミノカルボニル基、アルキルアミノカルボニル基又はジアルキルアミノカルボニル基により置換された3-チアゾリジニル基、  構造
【化９】
2005509624.tif 000009
（式中、ｐ及びｑ（これらは同じであってもよく、また異なっていてもよい）は互いに独立に数１又は２を表し、そのイミダゾ環は１個又は２個のアルキル基又はアリール基により置換されていてもよく、これらの置換基は同じであってもよく、また異なっていてもよい）
の基、
1-ピロリジニル基又は1-ピペリジニル基〔メチレン基の２個の水素原子は直鎖C3-5-アルキレンブリッジにより置換されており、夫々の場合にC3-5-アルキレンブリッジ中のメチレン基はイミノ基、N-アルキル-イミノ基又はN-(アラルキル)イミノ基により置換されており、こうして形成された二環式環は必要により更にヒドロキシ基により置換されていてもよい〕、
1-ピペリジニル基（これは４位でヒドロキシ基、アルコキシ基又はアラルコキシ基により置換されており、更にピペリジニル構造の２位及び６位の夫々の水素原子の一つは一緒にエチレンブリッジにより置換されている）
を表し、又は
Rcが水素原子又はC1-6-アルキル基、
フェニル基又は2-、3-もしくは4-ピリジル基により置換されたアルキル基、
ヒドロキシ基又はアルコキシ基により置換されたC2-4-アルキル基
を表し、かつ
Rdが基(a)〜(j)：
(a)  式-C(=NH)NH2の基、
(b)  カルボキシ基、アルコキシカルボニル基、カルボキシメチルアミノカルボニル基、アミノカルボニル基、アルキルアミノカルボニル基、アルキルカルボニルアミノ基、ジアルキルアミノカルボニル基、アリールアミノカルボニル基、N-アルキル-アリールアミノカルボニル基、アラルキルアミノカルボニル基、N-アルキル-アラルキルアミノカルボニル基又はシアノ基、
(c)  ヒドロキシ基、アミノ基、アルコキシ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、アルキルカルボニルアミノ基、N-アルキル-アルキルカルボニルアミノ基、アルコキシカルボニルアミノ基、アルコキシアセチルアミノ基、ジアルキルアミノアセチルアミノ基、N-アルキル-アルコキシカルボニルアミノ基、アルキルスルホニルアミノ基、N-アルキル-アルキルスルホニルアミノ基、アリールアミノ基、ナフチルアミノ基、アラルキルアミノ基、ジアラルキルアミノ基、N-アルキル-アラルキルアミノ基又はアルキルスルフェニル基、
(d)  ニトロ-2-ピリジル-アミノ基、
(e)  １個、２個又は３個のアリール基により置換されたメトキシ基、
(f)  ４〜７員アルキレンイミノ基（上記６〜７員アルキレンイミノ基中で、４位のメチレン基は夫々の場合に酸素原子もしくは硫黄原子、イミノ基、N-アルキル-イミノ基、N-(ヒドロキシ-C2-4-アルキル)-イミノ基又はN-(アミノ-C2-4-アルキル)-イミノ基により置換されていてもよく、更に上記５〜７員アルキレンイミノ基中で、窒素原子に隣接するメチレン基は夫々の場合にカルボニル基により置換されていてもよい）、
(g)  ジアルキルアミノアルキル基により置換された1-ピペリジニル基、
(h)  2-アザ-ビシクロ〔2.2.1〕ヘプト-5-エン-2-イル基、
(i)  ５〜７員（アルキレンイミノ）カルボニル基（上記６〜７員アルキレンイミノ基中で、４位のメチレン基は酸素原子もしくは硫黄原子又はイミノ基もしくはN-アルキル-イミノ基により置換されていてもよい）、及び
(j)  (R8NR9)CONR7基
（式中、R7、R8及びR9（これらは同じであってもよく、また異なっていてもよい）は夫々の場合に水素原子又はメチル基を表し、又は
R7及びR8は一緒になってn-C2-3-アルキレン基を表し、かつR9は水素原子又はメチル基もしくは4-ピリジル基を表し、或いは
R7及びR8は水素原子を表し、かつR9はアリール-C1-2-アルキル基又はフェニル基を表す）、
から選ばれた基により置換されているC1-6-アルキル基、
２位、３位又は４位でヒドロキシ基、アミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、アミノメチル基、ヒドロキシメチル基、アルコキシカルボニル基、アミノカルボニル基、アルキルアミノカルボニル基、ジアルキルアミノカルボニル基又はカルボキシ基により置換されたシクロヘキシル基、
４位でカルボキシアルキル基により置換されたシクロヘキシル基、
２位で2-アミノ-1-エチルチオ基、2-ヒドロキシ-1-エトキシ基、2-(2-アミノ-1-エトキシ)-1-エトキシ基又は2-(2-ヒドロキシ-1-エトキシ)-1-エトキシ基により置換されたエチル基、  ３位で3-アミノ-1-プロポキシ基又は2-(3-アミノ-1-プロポキシ)-1-エトキシ基により置換されたプロピル基、
C5-6-シクロアルキル基により置換されたC1-2-アルキル基（そのシクロアルキル部分はヒドロキシ基、アミノメチル基、ジメチルアミノメチル基、2-カルボキシエチル基もしくはtert.-ブチルオキシカルボニルアミノメチル基により置換されており、又はそのシクロアルキル部分中で、メチレン基は酸素原子、N-アルキル-イミノ基もしくはN-(2-ジアルキルアミノアセチル)イミノ基により置換されている）、
4-ピペリジニル-メチル基（これは１位でアルキル基又はアラルキル基により、更に４位でヒドロキシ基により置換されており、更に夫々の場合にピペリジニル構造の２位及び６位の夫々の水素原子は一緒にエチレンブリッジにより置換されている）、
3-ピロリジニル基又は3-もしくは4-ピペリジニル基（これは夫々の場合に１位でアルキル基、アラルキル基又はアリールスルホニル基により置換されている）、
4-ピペリジニル基（これは１位でアルキル基、アラルキル基又はアリール基により置換されており、更に４位でカルボキシ基により置換されている）、
アラルキル基（これはそのアリール部分中でヒドロキシ基、アミノスルホニル基、カルボキシ基、ニトロ基、アミノ基、アミノメチル基、2-アミノ-1-エチル基、アルコキシカルボニル基、4-ヒドロキシフェニル基又は2H-ピリダジン-3-オン-6-イル基により置換されている）、
3-ヒドロキシ-1,3-ジヒドロ-インドール-2-オン-3-イル基又は2-アミノカルボニル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-5-イル基により置換されたメチル基、
アリール部分中で3-カルボキシ-1-プロピル基により置換された2-インダニル基、
1H-ベンゾイミダゾリル基又は4-アミノ-3,5-ジクロロフェニル基により置換されたアルキル基、
アラルキル基（これはそのアルキル部分中でヒドロキシ基、アミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、アミノカルボニル基、アルキルアミノカルボニル基、ジアルキルアミノカルボニル基、アラルキルアミノカルボニル基、カルボキシ基又はシアノ基により置換されており、必要により更にそのアリール部分中で１個もしくは２個のフッ素原子、塩素原子もしくは臭素原子又は１個もしくは２個のヒドロキシ基もしくはアルコキシ基により置換されていてもよく、これらの置換基は同じであってもよく、また異なっていてもよい）、
カルボキシ基により、更に２個のフェニル基により置換されたアルキル基、
カルボキシ基により置換され、更にヒドロキシ基、アミノカルボニル基、1H-イミダゾール-4-イル基又はベンジルオキシカルボニルアミノ基により置換されたC2-6-アルキル基、
アルコキシカルボニル基により、更にピリジル基により置換されたアルキル基、
ヒドロキシ基により、更にアミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、ヒドロキシ基、アルコキシ基、1-ピロリジニル基、1-ピペリジニル基又はモルホリノ基により置換されたC3-6-アルキル基、
アラルキル基（これはそのアリール部分中でアルコキシ基により、更にカルボキシ基又はヒドロキシ基により置換されている）、
2-ピリジル基、3-ピリジル基、4-ピリジル基、2-ピラジニル基、3-クロロ-5-トリフルオロメチル-2-ピリジル基、1-メチル-1H-ピロール-2-イル基、1H-ピラゾール-4-イル基、4-エトキシカルボニル-1H-ピラゾール-5-イル基、1H-イミダゾール-1-イル基、1H-イミダゾール-4-イル基、1H-インドール-3-イル基又は6-メトキシ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル基により置換されたアルキル基、
５位でアルコキシカルボニル基により置換された1-ペンチル基（これは更に５位でアミノ基、アルキルカルボニルアミノ基、アリールカルボニルアミノ基、アリールスルホニルアミノ基、アルコキシカルボニルアミノ基又はアラルコキシカルボニルアミノ基により置換されている）
を表し、
Reがフッ素原子、塩素原子、臭素原子もしくはヨウ素原子、
アルキル基、アルコキシ基、ジメチルアミノ基、アリル基、エチニル基、トリフルオロメチル基、メチルジフルオロメチレン基、メチルスルフェニル基、トリフルオロメチルスルフェニル基、メチルスルホニル基、メトキシメチル基、ニトロ基、シアノ基又はジメチルアミノメチル基
を表し、
特にことわらない限り、上記アルキル部分、アルキレン部分及びアルコキシ部分は夫々１〜４個の炭素原子を含み、
特にことわらない限り、上記アルキル部分、アルキレン部分又はシクロアルキレン部分中の夫々の炭素原子（これは窒素原子、酸素原子又は硫黄原子に結合されている）はあらゆるその他のハロゲン原子、窒素原子、酸素原子又は硫黄原子に結合し得ない、請求項１又は２記載の式Ｉの化合物、又はこれらの互変異性体、ラセミ体、鏡像体、ジアステレオマーもしくは混合物、或いはこれらの薬理学上許される酸付加塩。
【請求項４】
Raが水素原子を表し、
Rbが1-ナフチル基又は必要により５位でカルボキシ基により置換されていてもよい2-ナフチル基、
必要によりフェニル部分の２位で塩素原子又は臭素原子により置換されていてもよいベンジル基、
1,3-ジヒドロ-2-オキソ-インドール-6-イル基、ベンゾトリアゾール-5-イル基、ベンゾイミダゾール-5-イル基、インダゾール-5-イル基、インダゾール-6-イル基又は1-メチル-1H-インダゾール-6-イルアミノ基、
必要によりフェニル部分の４位でフッ素原子、塩素原子もしくは臭素原子、シアノ基、プロピル-2-スルホニル基、アミノスルホニル基、メチルアミノスルホニル基、ジメチルアミノスルホニル基、モルホリノスルホニル基、N-メチルピペラジノスルホニル基、ホモピペラジノスルホニル基、2,6-ジメチルピペラジン-4-イル基、2-アミノピリジル-N-スルホニル基、カルボキシ基、ピペリジノメチル基、1,2,4,5-テトラヒドロ-ベンゾ〔d〕アゼピン-3-イル-メチル基、2-カルボキシ-1-エチル基、フェニルアミノカルボニル基、ベンジルアミノカルボニル基、アミノカルボニル基、メトキシカルボニル基、(N-メチル-N-メチルスルホニル)アミノ基、ジエチルアミノメチル基、3-ジエチルアミノ-1-プロピルオキシ基、モルホリノ基、4-メチル-1-ピペラジニル基、2-H-テトラゾール-5-イル基、1-H-イミダゾール-4-イル基又はニトロ基により置換されていてもよいフェニル基、
フェニル部分の３位で塩素原子もしくは臭素原子、シアノ基、アミノカルボニル基、カルボキシ基、エトキシカルボニル基もしくはニトロ基又は式
-CH2-NH-(CH2)r-CsF2s+1
（式中、ｒは１又は２を表し、かつｓは１、２又は３を表す）
の基により置換されたフェニル基、
3,4-ジクロロフェニル基、3,5-ジクロロフェニル基、4-アミノ-3,5-ジクロロフェニル基、3-クロロ-4-フルオロフェニル基、4-クロロ-3-メチルフェニル基、4-クロロ-3-トリフルオロメチルフェニル基、4-ブロモ-3-クロロフェニル基もしくは3-ヒドロキシ-4-メチルフェニル基、又は
式
【化１０】
2005509624.tif 000010
（式中、ｒは１又は２を表し、かつｓは１、２又は３を表す）
の基
を表し、
基RcNRdが
２位でヒドロキシメチル基、1-ピロリジニルメチル基又は2-エトキシカルボニル-1-エチル基により置換された1-ピロリジニル基、
３位でアミノ基、アセチルアミノ基、N-メチル-アセチルアミノ基又はtert.ブチルオキシカルボニルアミノ基により置換された1-ピロリジニル基、
4-カルボキシ-3-チアゾリジニル基、7-メチル-2,7-ジアザ-スピロ〔4.4〕ノン-2-イル基又は5-ヒドロキシ-2-メチル-2,8-ジアザ-スピロ〔5.5〕ウンデカ-8-イル基、
モルホリノ基又はS-オキシド-チオモルホリノ基、
２位でエトキシカルボニル基、ヒドロキシメチル基、3-ヒドロキシプロピル基、3-ジエチルアミノ-1-プロピル基又は2-(2-ジエチルアミノエトキシ)-1-エチル基により置換された1-ピペリジニル基、
３位でヒドロキシ基、ヒドロキシメチル基、3-ジエチルアミノ-1-プロピル基、アミノカルボニル基、ジメチルアミノカルボニル基、カルボキシ基、1-ピロリジニルメチル基、4-(1-ピロリジニル)-1-ブチル基、メトキシカルボニルメチル基又はアセチルアミノメチル基により置換された1-ピペリジニル基、
４位でエトキシカルボニル基、3-ヒドロキシプロピル基、ヒドロキシ基、アミノメチル基、2-(2-ジエチルアミノエトキシ)-1-エチル基、2-カルボキシ-1-エチル基、N-(2-メトキシカルボニル-1-エチル)-N-メチル-アミノ基、2-(N-(ジメチルアミノカルボニルメチル)-N-メチル-アミノ)-1-エチル基、N-アセチル-N-メチル-アミノメチル基、8-メトキシ-3,4-ジヒドロ-1H-キナゾリン-2-オン-3-イル基、1-ピペリジニル基、3-ヒドロキシ-1-ピペリジニル基又は4-エトキシカルボニル-1-ピペリジニル基により置換された1-ピペリジニル基、
3,5-ジメチル-1-ピペラジニル基、1,4,6,7-テトラヒドロ-イミダゾ〔4,5-c〕ピリジン-5-イル基、2-メチル-1,4,6,7-テトラヒドロ-イミダゾ〔4,5-c〕ピリジン-5-イル基、1,4,5,6,7,8-ヘキサヒドロ-イミダゾ〔4,5-d〕アゼピン-6-イル基、2-メチル-1,4,5,6,7,8-ヘキサヒドロ-イミダゾ〔4,5-d〕アゼピン-6-イル基、3-フェニル-アゼパン-4-オン-1-イル基又は4-カルボキシ-4-フェニル-1-ピペリジニル基、
1-ピペラジニル基（これは必要により４位でメチル基、アセチル基、ベンジルオキシカルボニル基、2-ピリジル基、2-ピリミジニル基、2-ニトロフェニル基、3-メトキシフェニル基、4-シアノフェニル基、3,4-ジメトキシフェニル基、4-〔ビス-(4-メトキシ-フェニル)〕-メチル基、8-メチル-8-アザ-ビシクロ〔3.2.1〕オクト-3-イル基、モルホリノカルボニルメチル基、2-アミノ-1-エチル基又は3-ヒドロキシ-1-プロピル基により置換されていてもよい）、
1-ホモピペラジニル基（これは必要により４位でメチル基により置換されていてもよい）、
3-ヒドロキシ-8-アザ-ビシクロ〔3.2.1〕オクト-8-イル基
を表し、又は
Rcが水素原子又はメチル基、エチル基、2-メトキシエチル基、2-ヒドロキシエチル基、i-プロピル基、n-プロピル基、n-ブチル基、ベンジル基もしくは3-ピリジルメチル基を表し、かつ
Rdが式-C(=NH)NH2の基により置換されたメチル基又はシアノ基、カルボキシル基、エトキシカルボニル基、アミノカルボニル基、カルボキシメチルアミノカルボニル基、1-ヒドロキシ-1-シクロヘキシル基、アミノメチルシクロヘキシル基、3-ヒドロキシ-8-メチル-8-アザ-ビシクロ〔3.2.1〕オクト-3-イル基、3-ヒドロキシ-1,3-ジヒドロ-インドール-2-
オン-3-イル基、2-アミノカルボニル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-5-イル基、2-テトラヒドロフリル基、1-エチル-2-ピロリジニル基、1H-イミダゾール-4-イル基、1-メチル-4-ピペリジニル基、1-(2-ジメチルアミノアセチル)-4-ピペリジニル基、2-ピリジル基、3-ピリジル基、4-ピリジル基、2-ピラジニル基、3-クロロ-5-トリフルオロメチル-2-ピリジル基、4-エトキシカルボニル-1H-ピラゾール-5-イル基、2-カルボキシフェニル基、3-カルボキシフェニル基、2-ヒドロキシフェニル基、4-ヒドロキシフェニル基、2-ニトロフェニル基、3-ニトロフェニル基、4-ニトロフェニル基、3-アミノフェニル基、4-アミノフェニル基、4-(アミノスルホニル)フェニル基、4'-ヒドロキシビフェニル基、4-(アミノメチル)フェニル基又は4-ヒドロキシ-3-メトキシフェニル基、
カルボキシ基により置換されたC2-5-アルキル基、
ヒドロキシ基、アセチルアミノ基、アミノ基又はジメチルアミノ基により置換されたC2-5-アルキル基（但し、上記置換基のヘテロ原子が少なくとも２個の炭素原子によりRcNRd
基の窒素原子から分離されていることを条件とする）、
メチレン部分中でカルボキシ基又はシアノ基により置換されたベンジル基、
カルボキシ基及び4-ヒドロキシフェニル基により置換されたメチル基、
１位でメトキシカルボニル基又は1H-ベンゾイミダゾール-2-イル基により置換されたエチル基、
２位でメトキシ基、ジフェニルメトキシ基、メチルチオ基、メチルアミノ基、ジエチルアミノ基、ジイソプロピルアミノ基、アセチルアミノ基、N-メチルアセチルアミノ基、2-メトキシアセチルアミノ基、2-ジメチルアミノアセチルアミノ基、イソプロピルカルボニルアミノ基、2-メチル-プロピルカルボニルアミノ基、フェニル-アセチルアミノ基、tert.-ブチルオキシカルボニルアミノ基、メチルスルホニルアミノ基、ベンゾイルアミノ基、フェニルアミノ基、1-ナフチルアミノ基、4-ニトロ-2-ピリジル-アミノ基、シアノ基、エトキシカルボニル基、アミノカルボニル基、メチルアミノカルボニル基、ジメチルアミノカルボニル基、2-ヒドロキシ-1-エトキシ基、2-(2-アミノ-1-エトキシ)-1-エトキシ基、2-(2-ヒドロキシ-1-エトキシ)-1-エトキシ基、2-アミノ-1-エチルチオ基、1-メチル-2-ピ
ロリジニル基、1-ピロリジニル基、2-オキソ-ピロリジン-1-イル基、1-ピペリジニル基、2-オキソ-ピペリジン-1-イル基、モルホリノ基、4-(2-ヒドロキシエチル)-1-ピペラジニル基、2-(2-ジメチルアミノエチル)-1-ピペリジニル基、4-メチル-1-ピペラジノカルボニル基、3-カルボキシ-2-メトキシ-フェニル基、2-ヒドロキシフェニル基、3-ヒドロキシフェニル基、4-ヒドロキシフェニル基、4-(アミノスルホニル)フェニル基、4-ニトロフェニル基、3-メトキシカルボニルフェニル基、2-(2-アミノ-1-エチル)フェニル基、4-ピリジル基、1H-イミダゾール-1-イル基、1H-イミダゾール-4-イル基、1H-ピラゾール-4-イル基、1-メチル-1H-ピロール-2-イル基、1H-インドール-3-イル基、6-メトキシ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル基、4-(2H-ピリダジン-3-オン-6-イル)-フェニル基又はイミダゾリジン-2-オン-1-イル基により置換されたエチル基、
１位でカルボキシ基、更に２位でヒドロキシ基、アミノカルボニル基、2-クロロフェニル基、4-クロロフェニル基、1H-イミダゾール-4-イル基又は4-ヒドロキシフェニル基により置換されたエチル基、
１位でアミノカルボニル基により置換され、更に２位で4-メトキシフェニル基により置換されたエチル基、
１位で4-フェニル-1-ブチルアミノカルボニル基により置換され、更に２位でフェニル基により置換されたエチル基、
２位でヒドロキシ基により置換され、更に２位でフェニル基、3-ヒドロキシフェニル基、4-ヒドロキシフェニル基又は4-ヒドロキシ-3-メトキシフェニル基により置換されたエチル基、
１位でフェニル基により置換され、更に２位でヒドロキシ基又はカルボキシ基により置換されたエチル基、
１位で3-ピリジル基により置換され、更に２位でエトキシカルボニル基により置換されたエチル基、
１位でカルボキシ基により置換され、更に２位で２個のフェニル基により置換されたエチル基、
２位でヒドロキシ基により置換され、更に３位でアミノ基、ヒドロキシ基又はモルホリノ基により置換されたn-プロピル基、
３位でメトキシ基、イソプロピルアミノ基、メチルアミノ基、ジエチルアミノ基、ジベンジルアミノ基、1-ピロリジニル基、1-ピペリジニル基、モルホリノ基、4-メチル-1-ピペラジニル基、tert.-ブチルオキシカルボニルアミノ基、2-オキソ-1-ピロリジニル基、2-オキソ-ピペリジン-1-イル基、エトキシカルボニル基、4-ピリジル基、4-アミノ-3,5-ジ
クロロフェニル基、3-アミノ-1-プロポキシ基、2-(3-アミノ-1-プロポキシ)-1-エトキシ基、1H-イミダゾール-1-イル基、2-アザ-ビシクロ〔2.2.1〕ヘプト-5-エン-2-イル基、4-(3-アミノ-1-プロピル)-1-ピペラジニル基又は2-ジエチルアミノメチル-1-ピペリジニル基により置換されたn-プロピル基、
４位で4-ヒドロキシフェニル基により置換されたn-ブチル基、
４位でジメチルアミノ基により置換され、更に２位でフェニル基により置換されたn-ブチル基、
３位でフェニルアミノカルボニルアミノ基又は1-(4-ピリジル)-3-イミダゾリン-2-オン-3-イル基により置換された2-メチル-2-ブチル基、
１位でカルボキシ基により置換され、更に５位でベンジルオキシカルボニルアミノ基により置換されたn-ペンチル基、
５位でメトキシカルボニル基により置換され、更に５位でアセチルアミノ基により置換された1-ペンチル基、
６位でヒドロキシ基、アミノ基、tert.-ブチルオキシカルボニルアミノ基又はN-メチル-N-フェニルアミノ基により置換されたn-ヘキシル基、
C1-2-アルキルカルボニルアミノ-2,2-ジメチル-エチル基、C1-2-アルキルカルボニルアミノ-1,1-ジメチル-エチル基、C1-2-アルキルカルボニルアミノ-2,2-ジメチル-プロピル基、
２位でヒドロキシ基、アミノ基、ジメチルアミノ基又はヒドロキシメチル基により置換されたシクロヘキシル基、
３位でアミノ基又はカルボキシ基により置換されたシクロヘキシル基、
４位でヒドロキシ基、アミノ基、カルボキシ基、2-カルボキシエチル基、3-カルボキシプロピル基、メトキシカルボニル基又はジメチルアミノ基により置換されたシクロヘキシル基、
シクロヘキシル部分の３位でアミノメチル基又はtert.-ブチルオキシカルボニルアミノメチル基により置換されたシクロヘキシルメチル基、
シクロヘキシル部分の４位でアミノメチル基、ジメチルアミノメチル基又は2-カルボキシエチル基により置換されたシクロヘキシルメチル基、
１位でメチル基、ベンジル基又はフェニルスルホニル基により置換された4-ピペリジニル基、
1-メチル-4-カルボキシ-4-ピペリジニル基、
1-エチル-3-ピペリジニル基、1-ベンジル-3-ピロリジニル基又は5-(3-カルボキシ-1-プロピル)-インダン-2-イル）基
を表し、かつ
Reが塩素原子もしくは臭素原子又はメチル基、エチル基、エチニル基、トリフルオロメチル基、メチルスルフェニル基、トリフルオロメチルスルフェニル基、シアノ基もしくはニトロ基を表す、請求項１から３の１項記載の式Ｉの化合物又はこれらの互変異性体、ラセミ体、鏡像体、ジアステレオマーもしくは混合物、或いはこれらの薬理学上許される酸付加塩。
【請求項５】
Raが水素を表す、請求項１から４の１項記載の化合物。
【請求項６】
Rbが必要によりフェニル部分の４位でフッ素原子、塩素原子もしくは臭素原子、シアノ基、アミノスルホニル基、ジメチルアミノスルホニル基、カルボキシ基、ピペリジノメチル基、1,2,4,5-テトラヒドロ-ベンゾ〔d〕アゼピン-3-イル-メチル基、2-カルボキシ-1-エチル基、フェニルアミノカルボニル基、ベンジルアミノカルボニル基、アミノカルボニル基、メトキシカルボニル基、(N-メチル-N-メチルスルホニル)アミノ基、ジエチルアミノメチル基、3-ジエチルアミノ-1-プロピルオキシ基、モルホリノ基、4-メチル-1-ピペラジニル基、2-H-テトラゾール-5-イル基、1-H-イミダゾール-4-イル基、又はニトロ基により置換されていてもよいフェニル基、又はフェニル部分の３位で塩素原子もしくは臭素原子、シアノ基、アミノカルボニル基、カルボキシ基、エトキシカルボニル基、もしくはニトロ基又は式
-CH2-NH-CH2-C2sFs+1
（式中、ｓは１又は２を表す）
の基により置換されたフェニル基、或いは3,4-ジクロロフェニル基、3,5-ジクロロフェニル基、4-アミノ-3,5-ジクロロフェニル基、3-クロロ-4-フルオロフェニル基、4-クロロ-3-メチルフェニル基、4-クロロ-3-トリフルオロメチルフェニル基、4-ブロモ-3-クロロフ
ェニル基、3-ヒドロキシ-4-メチルフェニル基、ベンゾトリアゾール-5-イル基、ベンゾイミダゾール-5-イル基、インダゾール-5-イル基もしくはインダゾール-6-イル基又は式
【化１１】
2005509624.tif 000011
（式中、ｓは１又は２を表す）
の基を表す、請求項１から５の１項記載の式Ｉの化合物。
【請求項７】
Reがトリフルオロメチル基、エチル基、エチニル基又はニトロ基を表す、請求項１から６の１項記載の式Ｉの化合物。
【請求項８】
Reがトリフルオロメチル基又はニトロ基を表す、請求項１から７の１項記載の式Ｉの化合物。
【請求項９】
基RcNRdが下記の基：
2-アミノ-1-エチルアミノ、2-アセチルアミノ-エチルアミノ、2-アミノカルボニル-1-エチルアミノ、2-メトキシ-1-エチルアミノ、2-モルホリノ-1-エチルアミノ、3-アミノプロピル-アミノ、1-カルボキシ-2-プロピルアミノ、4-アミノブチルアミノ、5-ヒドロキシ-1-ペンチルアミノ、3-(3-アミノプロポキシ-1-プロピルアミノ、2-(3-ヒドロキシフェニ
ル)-1-エチル-アミノ、2-(4-ヒドロキシ-3-メトキシ-フェニル)-2-ヒドロキシ-1-エチルアミノ、2-(2-(2-アミノ-1-エチル)-フェニル)-1-エチル-アミノ、4-ヒドロキシ-シクロヘキシルアミノ、3-アミノ-シクロヘキシルアミノ、4-アミノメチル-シクロヘキシルメチルアミノ、4-ジメチルアミノ-シクロヘキシルアミノ、1-メチル-ピペリジン-4-イル-メチルアミノ、N-(4-メチル-ピペリジン-4-イル)-N-メチル-アミノ、3-(2-オキソ-ピロリジン-1-イル)-プロピル-1-アミノ、1,4,6,7-テトラヒドロ-イミダゾ〔4,5-c〕ピリジン-5-イ
ル、2-ヒドロキシメチル-ピロリジン-1-イル、4-アミノメチル-ピペリジン-1-イル、3-ヒドロキシメチル-ピペリジン-1-イル、3-アセチルアミノメチル-ピペリジン-1-イル、4-(N-アセチル-N-メチル-アミノメチル)-ピペリジン-1-イル、3-(4-(ピロリジン-1-イル)ブチ
ル)-ピペリジン-1-イル基、3-(2-アザ-ビシクロ〔2.2.1〕ヘプト-5-エン-2-イル)-プロピルアミノ及び7-メチル-2,7-ジアザ-スピロ〔4.4〕ノン-2-イルから選ばれる、請求項１から８の１項記載の式Ｉの化合物。
【請求項１０】
請求項１から９の１項記載の式Ｉの化合物の生理学上許される塩。
【請求項１１】
a.  一般式
【化１２】
2005509624.tif 000012
（式中、
Rc〜Reは請求項１から６に定義されたとおりであり、かつ
Z1は脱離基を表す）
の化合物を式
H-(RaNRb)        (III)
（式中、Ra及びRbは請求項１から９に定義されたとおりである）
のアミンと反応させ、又は
b.  一般式IV
【化１３】
2005509624.tif 000013
（式中、
Ra、Rb及びReは請求項１から９に定義されたとおりであり、かつ
Z2は脱離基を表す）
の化合物を一般式
H-(RcNRd)        (V)
（式中、Rc及びRdは請求項１から９に定義されたとおりである）
のアミンと反応させることを特徴とする、請求項１から９の１項記載の式Ｉの化合物の調製方法。
【請求項１２】
請求項１から９のいずれか１項記載の式(I)の化合物を含有する、過度又は異常な細胞増殖を特徴とする疾患の治療及び予防するための医薬組成物。
【請求項１３】
請求項１から９のいずれか１項記載の一種以上の化合物を含むことを特徴とする、医薬組成物。