Podtech/llm-jp-corpus-v4-ja_patent huggingface dataset:
【手続補正書】
【提出日】平成18年2月13日(2006.2.13)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
経口投与のための薬学的組成物であって、該組成物は、約２００ｍｇの以下：
【化１】
2005525345.tif 000001
の構造によって表されるスベロイルアニリドヒドロキサム酸（ＳＡＨＡ）またはその薬学的に受容可能な塩を含む、薬学的組成物。
【請求項２】
経口投与のための薬学的組成物であって、該組成物は、約４００ｍｇの以下：
【化２】
2005525345.tif 000002
の構造によって表されるスベロイルアニリドヒドロキサム酸（ＳＡＨＡ）またはその薬学的に受容可能な塩を含む、薬学的組成物。
【請求項３】
前記ＳＡＨＡが、有機塩基または無機塩基との薬学的に受容可能な塩として処方される、請求項１または２に記載の薬学的組成物。
【請求項４】
前記有機塩基が、有機アミンである、請求項３に記載の薬学的組成物。
【請求項５】
前記有機アミンが、ピコリン、エタノールアミン、トリエタノールアミン、２−エチルアミノエタノール、プロカインおよびＮ，Ｎ’−ジベンジルエチレンジアミンからなる群より選択される、請求項４に記載の薬学的組成物。
【請求項６】
前記有機アミンが、トリエチルアミン、ピリジン、ジシクロヘキシルアミンおよびＮ−メチル−Ｄ−グルカミンからなる群より選択される、請求項４に記載の薬学的組成物。
【請求項７】
前記有機塩基が塩基性アミノ酸である、請求項３に記載の薬学的組成物。
【請求項８】
前記塩基性アミノ酸がアルギニンである、請求項７に記載の薬学的組成物。
【請求項９】
前記無機塩基がアルカリ金属である、請求項３に記載の薬学的組成物。
【請求項１０】
前記アルカリ金属が、リチウム、ナトリウムおよびカリウムからなる群より選択される、請求項９に記載の薬学的組成物。
【請求項１１】
前記無機塩基がアルカリ土類金属である、請求項３に記載の薬学的組成物。
【請求項１２】
前記アルカリ土類金属が、カルシウムおよびマグネシウムからなる群より選択される、請求項１１に記載の薬学的組成物。
【請求項１３】
前記無機塩基がアンモニウムである、請求項３に記載の薬学的組成物。
【請求項１４】
前記組成物がカプセル内に包含される、請求項１または２に記載の薬学的組成物。
【請求項１５】
前記組成物が錠剤として処方される、請求項１または２に記載の薬学的組成物。
【請求項１６】
ＳＡＨＡが前記組成物中の活性成分である、請求項１または２に記載の薬学的組成物。
【請求項１７】
以下：
【化３】
2005525345.tif 000003
の構造によって表されるスベロイルアニリドヒドロキサム酸（ＳＡＨＡ）を含む薬学的組成物であって、該組成物は有機塩基または無機塩基との薬学的に受容可能な塩として処方される、薬学的組成物。
【請求項１８】
前記有機塩基が、有機アミンである、請求項１７に記載の薬学的組成物。
【請求項１９】
前記有機アミンが、ピコリン、エタノールアミン、トリエタノールアミン、２−エチルアミノエタノール、プロカインおよびＮ，Ｎ’−ジベンジルエチレンジアミンからなる群より選択される、請求項１８に記載の薬学的組成物。
【請求項２０】
前記有機アミンが、トリエチルアミン、ピリジン、ジシクロヘキシルアミンおよびＮ−メチル−Ｄ−グルカミンからなる群より選択される、請求項１８に記載の薬学的組成物。
【請求項２１】
前記有機塩基が塩基性アミノ酸である、請求項１７に記載の薬学的組成物。
【請求項２２】
前記塩基性アミノ酸がアルギニンである、請求項２１に記載の薬学的組成物。
【請求項２３】
前記無機塩基がアルカリ金属である、請求項１７に記載の薬学的組成物。
【請求項２４】
前記アルカリ金属が、リチウム、ナトリウムおよびカリウムからなる群より選択される、請求項２３に記載の薬学的組成物。
【請求項２５】
前記無機塩基がアルカリ土類金属である、請求項１７に記載の薬学的組成物。
【請求項２６】
前記アルカリ土類金属が、カルシウムおよびマグネシウムからなる群より選択される、請求項２５に記載の薬学的組成物。
【請求項２７】
前記無機塩基がアンモニウムである、請求項１７に記載の薬学的組成物。
【請求項２８】
患者における癌の処置のための、経口投与のための薬学的組成物であって、該組成物は、以下：
【化４】
2005525345.tif 000004
の構造によって表されるスベロイルアニリドヒドロキサム酸（ＳＡＨＡ）またはその薬学的に受容可能な塩または水和物を含み、ここで、該ＳＡＨＡまたはその薬学的に受容可能な塩または水和物が、１日あたりの総量が４００ｍｇの用量で経口投与される、薬学的組成物。
【請求項２９】
前記癌が膀胱癌である、請求項２８に記載の薬学的組成物。
【請求項３０】
前記癌が膀胱癌腫である、請求項２８に記載の薬学的組成物。
【請求項３１】
前記癌が乳癌である、請求項２８に記載の薬学的組成物。
【請求項３２】
前記癌が乳癌腫である、請求項２８に記載の薬学的組成物。
【請求項３３】
前記癌が前立腺癌である、請求項２８に記載の薬学的組成物。
【請求項３４】
前記癌が結腸癌である、請求項２８に記載の薬学的組成物。
【請求項３５】
前記癌が白血病である、請求項２８に記載の薬学的組成物。
【請求項３６】
前記癌が骨髄腫である、請求項２８に記載の薬学的組成物。
【請求項３７】
前記癌が皮膚または器官の白血球浸潤を伴う癌である、請求項２８に記載の薬学的組成物。
【請求項３８】
前記癌が腎臓癌である、請求項２８に記載の薬学的組成物。
【請求項３９】
前記癌が腎臓癌腫である、請求項２８に記載の薬学的組成物。
【請求項４０】
前記ＳＡＨＡまたはその薬学的に受容可能な塩または水和物が、１日２回、２００ｍｇの用量で経口投与される、請求項２８〜３９のいずれか１項に記載の薬学的組成物。
【請求項４１】
前記ＳＡＨＡまたはその薬学的に受容可能な塩または水和物が、１日１回、４００ｍｇの用量で経口投与される、請求項２８〜３９のいずれか１項に記載の薬学的組成物。
【請求項４２】
ＳＡＨＡが前記薬学的組成物中の活性成分である、請求項４０または４１のいずれか１項に記載の薬学的組成物。
【手続補正書】
【提出日】平成18年3月24日(2006.3.24)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式(Ｉ)の化合物ならびにその塩および溶媒和物。
【化１】
2005525390.tif 000001
【請求項２】
式(II)の化合物またはその塩と式(III)の化合物のカップリング工程を含む、式(Ｉ)の化合物またはその塩もしくは溶媒和物の製造方法。
【化２】
2005525390.tif 000002
【化３】
2005525390.tif 000003
【請求項３】
治療薬として使用するための請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
有効量の請求項１に記載の化合物を投与することを含む、炎症性症状に罹患しているかまたは罹患しやすい非ヒト動物被験体の治療方法。
【請求項５】
請求項１に記載の化合物およびそのための生理学的に許容される担体を含む、医薬組成物。
【請求項６】
式(II)の化合物。
【化４】
2005525390.tif 000004
【請求項７】
式(IIBR)の化合物。
【化５】
2005525390.tif 000005
（式中、Ａは保護アミノ基である。）
【請求項８】
式(IIB)の化合物。
【化６】
2005525390.tif 000006
（式中、Ａは保護アミノ基である。）
【請求項９】
式(V)の化合物。
【化７】
2005525390.tif 000007
【手続補正書】
【提出日】平成18年3月9日(2006.3.9)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
2005525383.tif 000001
［式中、
Ｒ１は、Ｃ１−Ｃ９アルキル、Ｃ１−２アルキルＡｒおよびＡｒからなる群から選択され；
Ｒ２は、水素、Ｃ１−Ｃ９アルキル、Ｃ１−４アルキルＡｒ’、ＮＲ４、ＮＣ（Ｏ）Ｒ４、Ｃ２−４アルキルＮＲ３Ｒ４、Ｃ１−３アルキルＣ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ４、Ｃ１−３アルキルＣ（Ｏ）Ａｒ’、Ｃ２−３アルキルＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ４、Ｃ２−３アルキルＮＨＣ（Ｏ）Ａｒ’およびＣ１−２アルキルＳＯ２Ｒ４からなる群から選択され；
Ｒ３は、Ｃ１−Ｃ９アルキル、Ｃ１−２アルキルＡｒおよびＡｒからなる群から選択され；
Ｒ４はＲ３、Ａｒ’であるか、またはＲ４はＲ３およびそれらが結合している窒素原子と一緒になって、Ｃ１−３アルキル、アリール、Ｃ１−３アルコキシ（１ないし３個のＦで置換されていてもよい）、アリールオキシ、カルボキシ、オキソ、ヒドロキシ、アミノ、ニトロおよびシアノからなる群から選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく、またはアリール、ヘテロアリールもしくは第２の複素環に縮合していてもよい複素環を形成していてもよく；
Ａｒは、フェニル、フリルおよびチエニルからなる群から選択され、その各々がＣ１−Ｃ３アルキル、ＣＮ、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく；
Ａｒ’は、フェニル、ナフチル、フリル、ピリジル、チエニル、チアゾリル、イソチアゾリル、ピラゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、イミダゾリル、イミダゾリジニル、ベンゾフラニル、インドリル、チアゾリジニル、イソキサゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、ピロリルおよびピリミジルからなる群から選択され、その各々がＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、（ＣＨ２）０−５ＣＯ２Ｒ１、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）２、ＣＮ、（ＣＨ２）０−５ＯＨ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ３、Ｎ（Ｒ１）２およびＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１からなる群から選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく；
Ａは、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨまたはＮ（ＣＨＯ）ＯＨの群から選択され；
ＸはＮＨであり、ＹはＣ（Ｏ）である］
で示される化合物またはその医薬上許容される塩。
【請求項２】
Ｎ−［（Ｓ）−１−ベンジル−４−ペンチル−２，５−ジオキソ−イミダゾリジン−４−イルメチル］−Ｎ−ヒドロキシホルムアミド；
Ｎ−［（Ｓ）−１，４−ジベンジル−２，５−ジオキソ−イミダゾリジン−４−イルメチル］−Ｎ−ヒドロキシホルムアミド；
Ｎ−［（Ｓ）−１−ベンジル−４−ブチル−２，５−ジオキソ−イミダゾリジン−４−イルメチル］−Ｎ−ヒドロキシホルムアミド；
Ｎ−［（Ｓ）−２，５−ジオキソ−４−ペンチル−１−フェニル−イミダゾリジン−４−イルメチル］−Ｎ−ヒドロキシホルムアミド；
Ｎ−［（Ｓ）−４−ブチル−１−（３，４−ジクロロ−ベンジル）−２，５−ジオキソ−イミダゾリジン−４−イルメチル］−Ｎ−ヒドロキシホルムアミド；
Ｎ−［（Ｓ）−４−ブチル−２，５−ジオキソ−１−（２−オキソ−２−フェニル−エチル）−イミダゾリジン−４−イルメチル］−Ｎ−ヒドロキシホルムアミド；
Ｎ−［（Ｓ）−１−ビフェニル−４−イルメチル−４−ブチル−２，５−ジオキソ−イミダゾリジン−４−イルメチル］−Ｎ−ヒドロキシホルムアミド；
Ｎ−［（Ｓ）−１−ベンジル−４−シクロヘキシルメチル−２，５−ジオキソイミダゾリジン−４−イルメチル］−Ｎ−ヒドロキシホルムアミド；
Ｎ−｛（Ｓ）−４−ブチル−１−［２−（５−クロロ−３−メチル−１−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−２，５−ジオキソ−イミダゾリジン−４−イルメチル｝−Ｎ−ヒドロキシホルムアミド；
２−｛（Ｓ）−４−ブチル−４−［（ホルミル−ヒドロキシ−アミノ）メチル］−２，５−ジオキソ−イミダゾリジン−１−イル｝−Ｎ−（３，５−ジクロロフェニル）アセトアミド；
２−｛（Ｓ）−４−ブチル−４−［（ホルミルヒドロキシアミノ）メチル］−２，５−ジオキソ−イミダゾリジン−１−イルメチル｝安息香酸メチルエステル；
Ｎ−［（Ｓ）−４−ブチル−１−（２−モルホリン−４−イル−エチル）−２，５−ジオキソ−イミダゾリジン−４−イルメチル］−Ｎ−ヒドロキシホルムアミド；
Ｎ−［（Ｓ）−１−（２−ベンゾフラン−２−イル−２−オキソ−エチル）−４−ブチル−２，５−ジオキソ−イミダゾリジン−４−イルメチル］−Ｎ−ヒドロキシホルムアミド；および
２−｛（Ｓ）−４−ブチル−４−［（ホルミルヒドロキシアミノ）メチル］−２，５−ジオキソ−イミダゾリジン−１−イルメチル｝安息香酸；
またはその医薬上許容される塩からなる群から選択される請求項１記載の化合物。
【請求項３】
医薬上許容される塩が塩酸塩、臭化水素酸塩、トリフルオロ酢酸塩、ナトリウム塩、カリウム塩またはマグネシウム塩である請求項１記載の化合物。
【請求項４】
医薬上許容される塩が塩酸塩、臭化水素酸塩、トリフルオロ酢酸塩、ナトリウム塩、カリウム塩またはマグネシウム塩である請求項２記載の化合物。
【請求項５】
請求項１記載の化合物またはその医薬上許容される塩を１以上の生理学上許容される担体または賦形剤と共に含んでなる、細菌感染の治療のための医薬組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１１】
また、本発明には、塩酸塩、臭化水素酸塩、トリフルオロ酢酸塩、ナトリウム、カリウムおよびマグネシウム塩などの医薬上許容される塩および錯体が包含される。本発明の化合物は、１以上の不斉炭素原子を含有していてもよく、ラセミ体および光学活性形態で存在していてもよい。これらの化合物およびジアステレオマーの全ては、本発明の範囲内にあると考えられる。
【手続補正書】
【提出日】平成18年2月20日(2006.2.20)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
生理学的に許容される溶媒中、有効量のサリチルアニリド抗寄生虫化合物とともに、処置期間を通して約２０ｐｐｍ以上の前記化合物の血漿レベルを提供するのに効果的な１％〜３５％の範囲の量で、ポリビニルピロリドンおよびポリオキシプロピレン／ポリオキシエチレンブロックコポリマーからなる群から選択される十分な量のポリマー成分、並びにエバーメクチンおよびミルベマイシンからなる群から選択される有効量の少なくとも１種の他の抗寄生虫化合物を含む、抗寄生虫組成物。
【請求項２】
サリチルアニリドがクロサンテルである、請求項１に記載の組成物。
【請求項３】
他の抗寄生虫化合物が、０．１〜１０％（ｗ／ｖ）の範囲の量で存在するイベルメクチンである、請求項１に記載の組成物。
【請求項４】
クロサンテルが１〜３０％（ｗ／ｖ）の量で存在する、請求項２に記載の組成物。
【請求項５】
溶媒が、プロピレングリコール（ＰＧ）、ポリエチレングリコール（ＰＥＧ）、グリセロールフォーマルおよび水の単独または配合からなる群から選択される、請求項１〜４のいずれかに記載の組成物。
【請求項６】
ポリマー成分が少なくとも１１％の量で存在するポリビニルピロリドンである、請求項４に記載の組成物。
【請求項７】
本明細書中の処方例または試験例５、６または７のいずれかに記載の組成物。
【請求項８】
非経口投与のために提示されることを特徴とする、請求項１に記載の組成物。
【手続補正書】
【提出日】平成18年2月20日(2006.2.20)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
患者における角膜移植後の角膜移植片の生存を延長させるための、患者の角膜におけるリンパ管新生を抑制する、血管内皮細胞増殖因子レセプター−３（ＶＥＧＦＲ−３）インヒビターを含有する医薬組成物。
【請求項２】
ＶＥＧＦＲ−３インヒビターが優性ネガティブＶＥＧＦＲ−３レセプターである、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項３】
優性ネガティブＶＥＧＦＲ−３レセプターがキナーゼ不活性である、請求項２に記載の医薬組成物。
【請求項４】
優性ネガティブＶＥＧＦＲ−３レセプターが可溶性である、請求項２に記載の医薬組成物。
【請求項５】
ＶＥＧＦＲ−３インヒビターが優性ネガティブＶＥＧＦＲ−３レセプターをコードする核酸分子である、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項６】
優性ネガティブＶＥＧＦＲ−３レセプターがキナーゼ不活性である、請求項５に記載の医薬組成物。
【請求項７】
優性ネガティブＶＥＧＦＲ−３レセプターが可溶性である、請求項５に記載の医薬組成物。
【請求項８】
ＶＥＧＦＲ−３インヒビターがＶＥＧＦＲ−３キナーゼインヒビターである、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項９】
ＶＥＧＦＲ−３キナーゼインヒビターがＶＥＧＦＲ−３触媒ドメインに結合する、請求項８に記載の医薬組成物。
【請求項１０】
ＶＥＧＦＲ−３キナーゼインヒビターがＡＴＰアナログである、請求項９に記載の医薬組成物。
【請求項１１】
ＶＥＧＦＲ−３インヒビターがＶＥＧＦＲ−３結合分子である、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項１２】
ＶＥＧＦＲ−３結合分子がＶＥＧＦＲ−３細胞外ドメインに結合する、請求項１１に記載の医薬組成物。
【請求項１３】
ＶＥＧＦＲ−３結合分子が抗ＶＥＧＦＲ−３抗体物質である、請求項１１に記載の医薬組成物。
【請求項１４】
抗ＶＥＧＦＲ−３抗体物質がモノクローナルである、請求項１３に記載の医薬組成物。
【請求項１５】
ＶＥＧＦＲ−３インヒビターがＶＥＧＦＲ−３の発現をダウンレギュレートする、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項１６】
ＶＥＧＦＲ−３インヒビターが配列特異的リボヌクレアーゼである、請求項１５に記載の医薬組成物。
【請求項１７】
配列特異的リボヌクレアーゼがリボザイムである、請求項１６に記載の医薬組成物。
【請求項１８】
ＶＥＧＦＲ−３インヒビターがＶＥＧＦＲ−３アンチセンス核酸分子である、請求項１５に記載の医薬組成物。
【請求項１９】
ＶＥＧＦＲ−３インヒビターが抗ＶＥＧＦ−Ｃ中和抗体物質である、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項２０】
抗ＶＥＧＦ−Ｃ中和抗体物質がモノクローナルである、請求項１９に記載の医薬組成物。
【請求項２１】
ＶＥＧＦＲ−３インヒビターがＶＥＧＦ−Ｃ発現をダウンレギュレートする、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項２２】
ＶＥＧＦＲ−３インヒビターが配列特異的リボヌクレアーゼである、請求項２１に記載の医薬組成物。
【請求項２３】
配列特異的リボヌクレアーゼがリボザイムである、請求項２２に記載の医薬組成物。
【請求項２４】
ＶＥＧＦＲ−３インヒビターがＶＥＧＦ−Ｃアンチセンス核酸分子である、請求項２１に記載の医薬組成物。
【請求項２５】
患者における角膜移植後の角膜移植片の生存を延長させるための、患者の角膜におけるリンパ管新生を抑制する、血管内皮細胞増殖因子レセプター−３（ＶＥＧＦＲ−３）インヒビターを分泌する細胞を含む医薬組成物。
【請求項２６】
抗血管新生薬剤をさらに含む、請求項１または２５に記載の医薬組成物。
【請求項２７】
免疫抑制剤をさらに含む、請求項１または２５に記載の医薬組成物。
【請求項２８】
角膜移植前に投与するための請求項１または２５に記載の医薬組成物。
【請求項２９】
角膜移植後に投与するための請求項１または２５に記載の医薬組成物。
【請求項３０】
２または３回、患者に投与するための、請求項１または２５に記載の医薬組成物。
【請求項３１】
少なくとも１ヶ月間の反復投与に使用するための、請求項３０に記載の医薬組成物。
【請求項３２】
少なくとも６ヶ月間の反復投与に使用するための、請求項３０に記載の医薬組成物。
【請求項３３】
（ａ）角膜移植前に患者に投与し、かつ
（ｂ）角膜移植の後に患者に投与して、患者の角膜におけるリンパ管新生を抑制するのに使用するための、請求項３０に記載の医薬組成物。
【請求項３４】
全身投与に使用するための、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項３５】
局在性の投与に使用するための、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項３６】
局所投与に使用するための、請求項３５に記載の医薬組成物。
【請求項３７】
局所注射に使用するための、請求項３５に記載の医薬組成物。
【請求項３８】
眼内または眼周囲インプラントに組み込まれている、請求項３５に記載の医薬組成物。
【手続補正書】
【提出日】平成17年8月17日(2005.8.17)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
2005525332.tif 000001
［式中、Ｐはアリールまたはヘテロアリールであり；
Ｒ１ａおよびＲ１ｂは独立してハロゲン、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルカノイル、ＣＮ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、フェニルオキシ、ベンジルオキシまたはＣ３−６シクロアルキルオキシであり；
Ｒ２はハロゲン、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキルチオ、Ｃ１−６アルキルスルフィニル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、Ｃ１−６アルカノイル、ＣＮ、ＣＦ３、ＯＣＨ２ＣＦ３、ＯＣＦ３、ヒドロキシ、ヒドロキシＣ１−６アルキル、ヒドロキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルコキシカルボニル、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルコキシ、ニトロ、アミノ、Ｎ（Ｃ１−６アルキル）２、ＮＨＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルアミノまたはジＣ１−６アルキルアミノ、Ｃ（Ｏ）ＯＲ４（ここにＲ４は水素またはＣ１−６アルキル）、ＣＯＮＲ５Ｒ６またはＮＲ５ＣＯＲ６（ここにＲ５およびＲ６は独立して水素、Ｃ１−６アルキルであるか、あるいはＲ５およびＲ６は一緒になって、窒素、イオウまたは酸素から選択されるさらなる１個の異種原子を含んでいてもよい５ないし７員のアザサイクリック環を形成する）、あるいはアリールまたはヘテロアリール（それらはいずれも上で定義されたＲ１ａおよびＲ１ｂ基により置換されていてもよい）であり；
Ｒ３は、窒素、イオウまたは酸素から選択される１ないし３個の異種原子を含む５ないし７員の複素環または二環式の複素環であり、該環は、１個またはそれ以上のＣ１−６アルキル基によりＣ−および／またはＮ−置換されていてもよく；
ｍおよびｎは独立して０ないし４の整数であり；
ｐは０ないし５の整数であり；
Ｘ、ＹおよびＺは独立して窒素または炭素であり、ただしＸ、ＹおよびＺのうち１個または２個は窒素である］
で示される化合物またはその医薬上許容される塩もしくは溶媒和物を含む医薬組成物であって、鬱病、不安症、アルツハイマー病、老化に関連した認識低下、ＡＤＨＤ、肥満、軽度の認識障害および分裂病の治療または予防に使用される医薬組成物。
【請求項２】
Ｒ１ａ、Ｒ１ｂ、Ｒ２、Ｒ３、ｍ、ｎ、ｐ、Ｐ、Ｘ、ＹおよびＺが請求項１における定義と同じである式（Ｉ）の化合物であって、
５−ブロモ−７−（フェニルスルホニル）−４−（ｌ−ピペリジニル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン；または
５−ヨード−７−（フェニルスルホニル）−４−（ｌ−ピペリジニル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン
ではない、式（ＩＡ）の化合物またはその医薬上許容される塩。
【請求項３】
鬱病、不安症、アルツハイマー病、老化に関連した認識低下、ＡＤＨＤ、肥満、軽度の認識障害および分裂病の治療に使用される請求項２記載の化合物を含む医薬組成物。
【手続補正書】
【提出日】平成18年1月26日(2006.1.26)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】請求項１３
【補正方法】変更
【補正の内容】
【請求項１３】
下記の立体化学：
【化４】
2005525334.tif 000001
を有する、請求項１〜１２のいずれか一項に記載の化合物。
【手続補正書】
【提出日】平成18年1月26日(2006.1.26)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
急性の心筋、腸間膜または脳の梗塞における血栓症；外科手術の間もしくは後に生じる血栓性障害；肺塞栓症；下肢において長い間血流が制限された後に生じることが多い深部静脈血栓症、ならびに自己免疫疾患もしくは結合組織疾患に伴う脈管炎の際の虚血およびその後の再灌流中に生じる炎症性障害、または初期炎症反応の群から選ばれる、血液中のフォンヴィルブランド因子レベルの上昇および／またはＰ−セレクチンの発現増加によって生じる急性または慢性疾患の予防および治療、動脈硬化の予防および治療、癌の予防および治療または関節の炎症および関節炎障害の治療用の医薬を製造するための、
ａ）４'−[５−ホルミル−４−（２−メトキシエトキシ）−２−フェニル−１−イミダゾリルメチル]−３'−メチルスルホニルビフェニル−２−スルホニルシアナミドまたは４'−｛[ベンジル（チオフェン−２−スルホニル）アミノ]メチル｝−３'−メタンスルホニルビフェニル−２−スルホニルシアナミドおよび／またはそれらの立体異性体形態および／またはそれらの形態のあらゆる比率の混合物および／またはそれらの生理学上許容しうる塩の群から選ばれる細胞のナトリウム依存性クロライド／バイカーボネート交換体の阻害剤と、
ｂ）抗凝血剤、血小板凝集阻害剤またはフィブリン溶解剤
とを組み合わせた使用。
【請求項２】
抗凝血剤、血小板凝集阻害剤またはフィブリン溶解剤が、第Ｘａ因子阻害剤、標準ヘパリン、低分子量ヘパリン、直接トロンビン阻害剤、アスピリン、フィブリノーゲン受容体アンタゴニスト、ストレプトキナーゼ、ウロキナーゼおよび組織プラスミノーゲンアクチベータの群から選ばれる、請求項１に記載の使用。
【請求項３】
薬剤を、経口、吸入、直腸もしくは経皮的な投与または皮下、関節内、腹腔内もしくは静脈内の注射によって投与する、請求項１または２に記載の使用。
【請求項４】
【化１】
2005525338.tif 000001
【化２】
2005525338.tif 000002
および／または上記化合物の全ての立体異性体形態および／またはそれらの形態のあらゆる比率の混合物および／または上記化合物の生理学上許容しうる塩の群から選ばれるナトリウム／水素交換体の阻害剤と組み合わせた、請求項１〜３のいずれか１項に記載の使用。
【請求項５】
４'−[５−ホルミル−４−（２−メトキシエトキシ）−２−フェニル−１−イミダゾリルメチル]−３'−メチルスルホニルビフェニル−２−スルホニルシアナミドを
【化３】
2005525338.tif 000003
と組み合わせて使用する、請求項１に記載の使用。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０００５
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０００５】
血液凝固カスケードは、力学的には、以下の図式
【化１】
2005525338.tif 000004
に示した二つの経路、すなわち内因性および外因性の経路に分けることができ、これらの二つは最終的に合流して第Ｘ因子を活性化し、その結果、トロンビン、続いてフィブリンを生成する。
【手続補正書】
【提出日】平成18年1月26日(2006.1.26)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
ａ）
【化１】
2005525336.tif 000001
【化２】
2005525336.tif 000002
【化３】
2005525336.tif 000003
および／またはそれらの立体異性体形態および／またはそれらの形態のあらゆる比率の混合物および／または上記化合物の薬理学上許容しうる塩の群から選ばれるナトリウム／水素交換体の阻害剤と、
ｂ）抗凝血剤、血小板凝集阻害剤またはフィブリン溶解剤
とを組み合わせた、急性の心筋、腸間膜または脳の梗塞における血栓症；外科手術の間もしくは後に生じる血栓性障害；肺塞栓症；特に下肢において長い間血流が制限された後に生じることが多い深部静脈血栓症、ならびに自己免疫疾患もしくは結合組織疾患に伴う脈管炎の際もしくは虚血およびその後の再灌流中に生じる炎症性障害、または初期炎症反応の群から選ばれる、血液中のフォンヴィルブランド因子レベルの上昇および／またはＰ−セレクチンの発現増加によって生じる急性または慢性疾患の予防および治療、動脈硬化の予防および治療、癌の予防および治療または関節の炎症および関節炎障害の治療用医薬。
【請求項２】
ナトリウム／水素交換体の阻害剤がカリポリドである、請求項１に記載の医薬。
【請求項３】
抗凝血剤、血小板凝集阻害剤またはフィブリン溶解剤が、第Ｘａ因子阻害剤、標準ヘパリン、低分子量ヘパリン、直接トロンビン阻害剤、アスピリン、フィブリノーゲン受容体アンタゴニスト、ストレプトキナーゼ、ウロキナーゼおよび／または組織プラスミノーゲンアクチベータの群から選ばれる、請求項１または２に記載の医薬。
【請求項４】
経口、吸入、直腸もしくは経皮的な投与または皮下、関節内、腹腔内もしくは静脈内の注射によって投与される、請求項１〜３のいずれか１項に記載の医薬。
【手続補正書】
【提出日】平成17年11月10日(2005.11.10)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
炎症性疾患、自己免疫疾患、異常な骨代謝に関連する障害、もしくは癌、またはこれらの１つ以上の症状を管理、治療、または改善するための医薬組成物であって、それが必要な被験者に投与するための、有効量のVITAXIN（登録商標）もしくはその抗原結合断片、またはインテグリンαvβ3への結合についてVITAXIN（登録商標）と競合する抗体、および有効量のHMG-CoA還元酵素阻害剤を含む、上記医薬組成物。
【請求項２】
炎症性疾患、自己免疫疾患、異常な骨代謝に関連する障害、もしくは癌、またはこれらの１つ以上の症状を管理、治療、または改善するための医薬組成物であって、それが必要な被験者に投与するための、有効量のVITAXIN（登録商標）もしくはその抗原結合断片、またはインテグリンαvβ3への結合についてVITAXIN（登録商標）と競合する抗体、および有効量のビスフォスフォネートを含む、上記医薬組成物。
【請求項３】
炎症性疾患、自己免疫疾患、異常な骨代謝に関連する障害、もしくは癌、またはこれらの１つ以上の症状を管理、治療、または改善するための医薬組成物であって、それが必要な被験者に投与するための、有効量のVITAXIN（登録商標）またはその抗原結合断片、またはインテグリンαvβ3への結合についてVITAXIN（登録商標）と競合する抗体をHMG-CoA還元酵素阻害剤もしくはビスフォスフォネートに結合もしくは融合して含む、上記医薬組成物。
【請求項４】
該被験者にさらに有効量のビスフォスフォネートを投与するための、請求項１記載の医薬組成物。
【請求項５】
該被験者に、さらにインテグリンαvβ3アンタゴニスト、HMG-CoA還元酵素阻害剤またはビスフォスフォネート以外の治療を投与するための、請求項３記載の医薬組成物。
【請求項６】
該被験者に、さらにインテグリンαvβ3アンタゴニスト、HMG-CoA還元酵素阻害剤またはビスフォスフォネート以外の治療を投与するための、請求項１、２、３、４または５のいずれか１項記載の医薬組成物。
【請求項７】
該治療が、抗炎症剤、免疫調節剤、骨代謝調節剤を有する薬剤、または抗血管形成（anti-angiogenic）剤である、請求項５または６記載の医薬組成物。
【請求項８】
骨代謝調節剤が、カルシトニン、ビタミンD、エストロゲン、またはエストロゲン受容体調節物質である、請求項７記載の医薬組成物。
【請求項９】
さらに有効量の放射線療法を投与するための、請求項１、２、３、４または５のいずれか１項記載の医薬組成物。
【請求項１０】
癌が、前立腺癌、卵巣癌、肺癌、乳癌、骨癌、結腸癌、または黒色腫である、請求項１、２、３、４または５のいずれか１項記載の医薬組成物。
【請求項１１】
癌が骨に転移している、請求項１、２、３、４または５のいずれか１項記載の医薬組成物。
【請求項１２】
炎症性疾患が、関節炎、炎症性関節炎、骨関節炎、または炎症性骨溶解である、請求項１、２、３、４または５の医薬組成物。
【請求項１３】
自己免疫疾患が、リウマチ様関節炎またはクローン病である、請求項１、２、３、４または５のいずれか１項記載の医薬組成物。
【請求項１４】
異常な骨代謝に関連する障害が、骨粗鬆症、関節の無菌的ゆるみ、ページェット病、歯周病、ベーチェット病、またはゴーラムスタウト病である、請求項１、２、３、４または５のいずれか１項記載の医薬組成物。
【請求項１５】
癌がインテグリンαvβ3を発現する、請求項１、２、３、４または５のいずれか１項記載の医薬組成物。
【請求項１６】
異常な血管形成に関連する障害が、血管再狭窄、糖尿病性網膜症、黄斑変性、またはアテローム性動脈硬化症である、請求項１、２、３、４または５のいずれか１項記載の医薬組成物。
【請求項１７】
該被験者に、さらに有効量の１種以上のHMG-CoA還元酵素阻害剤を以後１回以上投与するための、請求項１または４記載の医薬組成物。
【請求項１８】
さらに有効量の１種以上のビスフォスフォネートを以後１回以上投与するための、請求項２または４記載の医薬組成物。
【請求項１９】
該被験者に、さらに有効量のVITAXIN（登録商標）もしくはその抗原結合断片、またはインテグリンαvβ3への結合についてVITAXIN（登録商標）と競合する抗体を以後１回以上投与するための、請求項１、２、３、４または５のいずれか１項記載の医薬組成物。
【請求項２０】
少なくとも１種のHMG-CoA還元酵素阻害剤が、ロバスタチン、シンバスタチン、アトルバスタチン、プラバスタチン、フルバスタチン、スタチン、セリバスタチン、レスコール、ルピトール、ロスバスタチン、アトルバスタチン、またはこれらの薬学的に許容される塩もしくは混合物である、請求項１、３、または４のいずれか１項記載の医薬組成物。
【請求項２１】
少なくとも１種のビスフォスフォネートが、アレンドロネート、シマドロネート、クロドロネート、チルドロネート、エチドロネート、イバンドロネート、ネリドロネート、オルパンドロネート、リセドロネート、ピリドロネート、パミドロネート、ゾレンドロネート、またはこれらの薬学的に許容される塩もしくは混合物である、請求項２、３、または４のいずれか１項記載の医薬組成物。
【請求項２２】
インテグリンαvβ3への結合についてVITAXIN（登録商標）と競合する抗体がD12ではない、請求項１、２、または３記載の医薬組成物。
【請求項２３】
VITAXIN（登録商標）またはその抗原結合断片、またはインテグリンαvβ3への結合についてVITAXIN（登録商標）と競合する抗体を、非経口的、経口的、腫瘍内、または滑膜内に投与するための、請求項１、２、４、または５のいずれか１項記載の医薬組成物。
【請求項２４】
HMG-CoA還元酵素阻害剤を、非経口的、経口的、腫瘍内、または滑膜内に投与するための、請求項１または４記載の医薬組成物。
【請求項２５】
ビスフォスフォネートを、非経口的、経口的、腫瘍内、または滑膜内に投与するための、請求項２または４記載の医薬組成物。
【請求項２６】
VITAXIN（登録商標）もしくはその抗原結合断片、またはインテグリンαvβ3への結合についてVITAXIN（登録商標）と競合する抗体をビスフォスフォネートもしくはHMG-CoA還元酵素阻害剤に結合もしくは融合して、非経口的、経口的、腫瘍内、または滑膜内に投与するための、請求項３または５記載の医薬組成物。
【請求項２７】
被験者がヒトである、請求項１、２、３、４または５のいずれか１項記載の医薬組成物。
【誤訳訂正書】
【提出日】平成18年2月9日(2006.2.9)
【誤訳訂正１】
【訂正対象書類名】特許請求の範囲
【訂正対象項目名】請求項１
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【請求項１】
式（１）の化合物：
【化１】
2005525364.tif 000001
またはその医薬的に許容できる塩もしくはプロドラッグ
［式中：
［式１］
2005525364.tif 000002
は、単結合または二重結合であり；
Ａは、フェニレンまたはヘテロアリーレンであり；
ｍは、０、１または２であり；
ｎは、０、１または２であり；
Ｒ１は、独立してハロ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、カルボキシ、カルバモイル、N-C1-4アルキルカルバモイル、N,N-(C1-4アルキル)2カルバモイル、スルファモイル、N-C1-4アルキルスルファモイル、N,N-(C1-4アルキル)2スルファモイル、-S(O)bC1-4アルキル（ｂは０、１または２である）、C1-4アルキル、C2-4アルケニル、C2-4アルキニル、C1-4アルコキシ、C1-4アルカノイル、C1-4アルカノイルオキシ、ヒドロキシC1-4アルキル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチルおよびトリフルオロメトキシから選択され；
あるいは、ｎが２である場合、２個のＲ１基はそれらが結合しているＡの炭素原子と一緒に４〜７員環を形成していてもよく、この環は独立してＯ、ＳおよびＮから選択される１または２個の異種原子を含んでいてもよく、１または２個のメチル基で置換されていてもよく；
Ｒ４は、独立して水素、ハロ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、カルボキシ、カルバモイル、C1-4アルキル、C2-4アルケニル、C2-4アルキニル、C1-4アルコキシおよびC1-4アルカノイルから選択され；
Ｒ２は、水素、ヒドロキシまたはカルボキシであり；
Ｒ３は、下記のものから選択され：水素、ヒドロキシ、C1-4アルコキシ、C1-4アルカノイル、カルバモイル、C3-7シクロアルキル（１または２個のヒドロキシ基で置換されていてもよい）、シアノ(C1-4)アルキル、アリール、ヘテロサイクリル、C1-4アルキル（１または２個のＲ８基で置換されていてもよい）、ならびに式ＢおよびＢ’の基：
【化２】
2005525364.tif 000003
（ｙは０または１であり、ｔは０、１、２または３であり、ｕは１または２であり；ただしヒドロキシ基は環酸素に隣接する環炭素上の置換基ではない）；
Ｒ８は、独立して下記のものから選択され：ヒドロキシ、C1-4アルコキシC1-4アルコキシ、ヒドロキシC1-4アルコキシ、５および６員環状アセタールならびにそのモノ−およびジ−メチル誘導体、アリール、ヘテロサイクリル、C3-7シクロアルキル、C1-4アルカノイル、C1-4アルコキシ、C1-4アルキルS(O)b-（ｂは０、１または２である）、C3-6シクロアルキルS(O)b-（ｂは０、１または２である）、アリールS(O)b-（ｂは０、１または２である）、ヘテロサイクリルS(O)b-（ｂは０、１または２である）、ベンジルS(O)b-（ｂは０、１または２である）、-N(OH)CHO、-C(=N-OH)NH2、-C(=N-OH)NHC1-4アルキル、-C(=N-OH)N(C1-4アルキル)2、-C(=N-OH)NHC3-6シクロアルキル、-C(=N-OH)N(C3-6シクロアルキル)2、-COCOOR9、-C(O)N(R9)(R10)、-NHC(O)R9、-C(O)NHSO2(C1-4アルキル)、-NHSO2R9、(R9)(R10)NSO2-、-COCH2OR11、(R9)(R10)N-および-COOR9；
Ｒ９およびＲ１０は、独立して水素、ヒドロキシ、C1-4アルキル（１または２個のＲ１３で置換されていてもよい）、C3-7シクロアルキル（１または２個のヒドロキシ基で置換されていてもよい）、シアノ(C1-4)アルキル、トリハロ(C1-4)アルキル、アリール、ヘテロサイクリルおよびヘテロサイクリル(C1-4アルキル)から選択され；あるいは
Ｒ９とＲ１０はそれらが結合している窒素と一緒に４〜６員環を形成しており、この環は炭素において独立してオキソ、ヒドロキシ、カルボキシ、ハロ、ニトロ、シアノ、カルボニル、C1-4アルコキシおよびヘテロサイクリルから選択される１または２個の置換基で置換されていてもよく；あるいはこれらの環は２個の隣接炭素において-O-CH2-O-で置換されて環状アセタールを形成していてもよく、-O-CH2-O-基の一方または両方の水素がメチルで交換されていてもよく；
Ｒ１３は、ヒドロキシ、ハロ、トリハロメチルおよびC1-4アルコキシから選択され；
Ｒ１１は、独立して水素、C1-4アルキルおよびヒドロキシC1-4アルキルから選択される］。
【誤訳訂正２】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００１１
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００１１】
またはその医薬的に許容できる塩もしくはプロドラッグが提供される：
式中：
【式１】
【手続補正書】
【提出日】平成18年2月23日(2006.2.23)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
大線維末梢神経障害（ｌａｒｇｅ−ｆｉｂｅｒ  ｐｅｒｉｐｈｅｒａｌ  ｎｅｕｒｏｐａｔｈｙ）の予防または処置の必要のある被験体において、大線維末梢神経障害を予防または処置するための組成物であって、該組成物は以下：
該大線維末梢神経障害と関連する症状の１つ以上を、予防、減少、または排除するのに十分な量のデスメチルセレジリンを含有する、組成物。
【請求項２】
前記大線維末梢神経障害が、大線維感覚神経障害（ｌａｒｇｅ−ｆｉｂｅｒ  ｓｅｎｓｏｒｙ  ｎｅｕｒｏｐａｔｈｙ）である、請求項１に記載の組成物。
【請求項３】
前記大線維末梢神経障害が、大線維運動神経障害（ｌａｒｇｅ−ｆｉｂｅｒ  ｍｏｔｏｒ  ｎｅｕｒｏｐａｔｈｙ）である、請求項１に記載の組成物。
【請求項４】
前記大線維末梢神経障害が、糖尿病性神経障害の発現である、請求項１に記載の組成物。
【請求項５】
前記大線維末梢神経障害が、化学療法剤によって引き起こされる、請求項１に記載の組成物。
【請求項６】
前記化学療法剤が、癌治療のために投与される、請求項５に記載の組成物。
【請求項７】
前記デスメチルセレジリンが、Ｒ（−）エナンチオマーの形態であり、かつＳ（＋）エナンチオマーが実質的に存在していない、請求項１に記載の組成物。
【請求項８】
前記デスメチルセレジリンが、Ｓ（＋）エナンチオマーの形態であり、かつＲ（−）エナンチオマーが実質的に存在していない、請求項１に記載の組成物。
【請求項９】
前記デスメチルセレジリンが、胃腸管からのデスメチルセレジリン吸収を回避する経路で投与されるように処方される、請求項１に記載の組成物。
【請求項１０】
前記デスメチルセレジリンが、頬側、舌下、または非経口投与されるように処方される、請求項９に記載の組成物。
【請求項１１】
前記デスメチルセレジリンが、経皮投与されるように処方される、請求項９に記載の組成物。
【請求項１２】
前記被験体がヒトである、請求項１に記載の組成物。
【請求項１３】
前記デスメチルセレジリンが、遊離アミンの重量に基づいて、１日あたり０．０１ｍｇ／ｋｇと１日あたり０．１５ｍｇ／ｋｇとの間の用量で投与されるように処方される、請求項１に記載の組成物。
【請求項１４】
小線維末梢神経障害（ｓｍａｌｌ−ｆｉｂｅｒ  ｐｅｒｉｐｈｅｒａｌ  ｎｅｕｒｏｐａｔｈｙ）の予防または処置の必要のある被験体において、小線維末梢神経障害を予防または処置するための組成物であって、該組成物は以下：
該小線維末梢神経障害と関連する症状の１つ以上を、予防、減少、または排除するのに十分な量のデスメチルセレジリンを含有する、組成物。
【請求項１５】
前記小線維末梢神経障害が、異常な機能または小さな有髄軸索の病理学的変化から生じる、請求項１４に記載の組成物。
【請求項１６】
前記小線維末梢神経障害が、異常な機能または小さな無髄軸索の病理学的変化から生じる、請求項１４に記載の組成物。
【請求項１７】
前記小線維末梢神経障害が、糖尿病性神経障害の発現である、請求項１４に記載の組成物。
【請求項１８】
前記小線維末梢神経障害が、化学療法剤によって引き起こされる、請求項１４に記載の組成物。
【請求項１９】
前記化学療法剤が、癌治療のために投与される、請求項１８に記載の組成物。
【請求項２０】
前記デスメチルセレジリンが、Ｒ（−）エナンチオマーの形態であり、かつＳ（＋）エナンチオマーが実質的に存在していない、請求項１４に記載の組成物。
【請求項２１】
前記デスメチルセレジリンが、Ｓ（＋）エナンチオマーの形態であり、かつＲ（−）エナンチオマーが実質的に存在していない、請求項１４に記載の組成物。
【請求項２２】
前記デスメチルセレジリンが、胃腸管からのデスメチルセレジリン吸収を回避する経路で投与されるように処方される、請求項１４に記載の組成物。
【請求項２３】
前記デスメチルセレジリンが、頬側、舌下、または非経口投与されるように処方される、請求項２２に記載の組成物。
【請求項２４】
前記デスメチルセレジリンが、経皮投与されるように処方される、請求項２２に記載の組成物。
【請求項２５】
前記被験体がヒトである、請求項１４に記載の組成物。
【請求項２６】
前記デスメチルセレジリンが、遊離アミンの重量に基づいて、１日あたり０．０１ｍｇ／ｋｇと１日あたり０．１５ｍｇ／ｋｇとの間の用量で投与されるように処方される、請求項１４に記載の組成物。
【手続補正書】
【提出日】平成17年8月15日(2005.8.15)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】請求項３
【補正方法】変更
【補正の内容】
【請求項３】
式Ｉにおいて；
Ｒ１、Ｒ４が、互いに独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒであり；
Ｒ２、Ｒ３が、互いに独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＣＯＮＨ2、ＮＨ−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ8）−アルキル、Ｏ−（Ｃ1−Ｃ8）−アルキル、ＣＯＯＨ、（Ｃ1−Ｃ8）−アルキル、（Ｃ2−Ｃ8）−アルケニル、（Ｃ2−Ｃ8）−アルキニル、（ここで、各場合のアルキル、アルケニルおよびアルキニル基の１〜７個の水素原子はフッ素で置換されていてよい）;
フェニル、１−イミダゾリル、（ここで、これら環はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＯＨ、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル、ＣＦ3、Ｏ−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルにより２回まで置換されてい
てよく、そして、アルキル基の１〜７個の水素原子はフッ素で置換されていてよい）であり；
各場合において基Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４の少なくとも１つは水素ではなく;
Ｘが、Ｓ、ＳＯ2であり;
Ｙが、(ＣＨ2)p（ｐは０または１であってよい）であり;
Ｒ５が、（Ｃ1−Ｃ18）−アルキル;  （Ｃ3−Ｃ4−およびＣ6−Ｃ8）−シクロアルキル、（ここで、アルキル基の１〜７個の水素原子はフッ素で置換されていてよい）;
(ＣＨ2)r−ＣＯＯ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル  （ここでｒ＝１〜６である）;
ＣＨ2−ＣＨ（ＮＨＲ７）−ＣＯＲ８  （ここで、Ｒ７はＨ、Ｃ(Ｏ)−（Ｃ1−Ｃ4）−ア
ルキルまたはＣ(Ｏ)Ｏ−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルであってよく、そして、Ｒ８はＯＨ、Ｏ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキルまたはＮＨ2であってよい）;
フェニル、複素環式基である；
請求項１または２に記載の式Ｉの化合物、およびその生理学的に許容される塩。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１１】
特に好ましい化合物は、式Ｉにおいて、
Ｒ１、Ｒ４は、互いに独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒであり；
Ｒ２、Ｒ３は、互いに独立して、
Ｈ;  Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＣＯＮＨ2、ＮＨ−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ8）−アルキル、Ｏ−
（Ｃ1−Ｃ8）−アルキル、ＣＯＯＨ、（Ｃ1−Ｃ8）−アルキル、（Ｃ2−Ｃ8）−アルケニル、（Ｃ2−Ｃ8）−アルキニル、（ここで、各場合のアルキル、アルケニルおよびアルキニル基の１〜７個の水素原子はフッ素で置換されていてよい）;
フェニル、１−イミダゾリル、（ここで、これら環はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＯＨ、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル、ＣＦ3、Ｏ−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルにより２回まで置換されてい
てよく、そして、アルキル基の１〜７個の水素原子はフッ素で置換されていてよい）であり；
各場合において基Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４の少なくとも１つは水素ではなく;
Ｘは、Ｓ、ＳＯ2であり;
Ｙは、(ＣＨ2)p（ここでｐは０または１であってよい）であり;
Ｒ５は、（Ｃ1−Ｃ18）−アルキル;  （Ｃ3−Ｃ4−およびＣ6−Ｃ8）−シクロアルキル、（ここで、アルキル基の１〜７個の水素原子はフッ素で置換されていてよい）;
(ＣＨ2)r−ＣＯＯ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル（ここでｒ＝１〜６である）;
ＣＨ2−ＣＨ（ＮＨＲ７）−ＣＯＲ８（ここで、Ｒ７はＨ、Ｃ(Ｏ)−（Ｃ1−Ｃ4）−アル
キルまたはＣ(Ｏ)Ｏ−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルであってよく、そして、Ｒ８はＯＨ、Ｏ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキルまたはＮＨ2であってよい）;
フェニル、複素環式基；
である化合物およびその生理学的に許容される塩である。
【手続補正書】
【提出日】平成17年9月12日(2005.9.12)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（I）
【化１】
2005525300.tif 000001
（式中、
nおよびNは、独立して、2〜12の整数を表す；
m1およびm2は、独立して、1〜15の整数を表す；
R1およびR2は、独立して、-(CO)xC1-9アルキルまたは-(CO)xC1-9フルオロアルキルを表し、該フルオロアルキル部分は、少なくとも1つのフッ素原子および3個以下の連続的なペルフルオロカーボン原子を含有し、xは0または1を表す）の化合物またはその塩もしくは溶媒和物。
【請求項２】
nおよびNが、独立して、3〜6の整数を表す、請求項1記載の式（I）の化合物またはその塩もしくは溶媒和物。
【請求項３】
m1およびm2が、独立して、3〜9の整数を表す、請求項1または2記載の式（I）の化合物またはその塩もしくは溶媒和物。
【請求項４】
R1が-C1-3アルキルまたはC1-3フルオロアルキルC0-6アルキレン-を表す、請求項1〜3のいずれか1項記載の式（I）の化合物またはその塩もしくは溶媒和物。
【請求項５】
R1が-CH3、-CH2CH3、-(CH2)2CH3、-CH2(CH3)2、-CHF2、-CF3、-CH2CF3、-CH2CF2CF3または-CF2CF3を表す、請求項4記載の式（I）の化合物またはその塩もしくは溶媒和物。
【請求項６】
R1が-CF3または-CH2CF3を表す、請求項5記載の式（I）の化合物またはその塩もしくは溶媒和物。
【請求項７】
R2が-C1-3アルキルまたはC1-3フルオロアルキルC0-6アルキレン-を表す、請求項1〜6のいずれか1項記載の式（I）の化合物またはその塩もしくは溶媒和物。
【請求項８】
R2が-CH3、-CH2CH3、-(CH2)2CH3、-CH2(CH3)2、-CHF2、-CF3、-CH2CF3、-CH2CF2CF3または-CF2CF3を表す、請求項7記載の式（I）の化合物またはその塩もしくは溶媒和物。
【請求項９】
R2が-CF3またはCH2CF3を表す、請求項8記載の式（I）の化合物またはその塩もしくは溶媒和物。
【請求項１０】
20-(7,10,13,16-テトラオキサヘプタデカ-1-イルオキシ)-2,5,8,11,18-ペンタオキサヘンイコサン-21-酸、
38-(7,10,13,16,19,22,25,28,31,34-デカオキサペンタトリアコンタ-1-イルオキシ)-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29,36-ウンデカオキサノナトリアコンタン-39-酸、
17-(4,7,10,13-テトラオキサテトラデカ-1-イルオキシ)-2,5,8,11,15-ペンタオキサオクタデカン-18-酸および
35-(4,7,10,13,16,19,22,25,28,31-デカオキサドトリアコンタ-1-イルオキシ)-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29,33-ウンデカオキサヘキサトリアコンタン-36-酸から選ばれる式（I）の化合物またはその塩もしくは溶媒和物。
【請求項１１】
微粒子状医薬、フルオロカーボンもしくは水素含有クロロフルオロカーボン噴射剤またはそれらの混合物、および請求項1〜10のいずれか1項記載の式（I）の化合物を含んでなる医薬エアゾール剤。
【請求項１２】
前記噴射剤が、1,1,1,2-テトラフルオロエタン、1,1,1,2,3,3,3-ヘプタフルオロ-n-プロパンまたはそれらの混合物から選ばれる、請求項11記載の医薬エアゾール剤。
【請求項１３】
エフェドリンおよびテオフィリン；フェノテロールおよびイプラトロピウム；イソエタリンおよびフェニレフリン；アルブテロールおよびジプロピオン酸ベクロメタゾン；ブデソニドおよびフマル酸ホルモテロール；ならびにサルメテロール キシナホアート（salmeterol xinafoate）およびプロピオン酸フルチカゾンから選ばれる2以上の微粒子状医薬の組合せを含有する、請求項11または12記載の医薬エアゾール剤。
【手続補正書】
【提出日】平成17年8月15日(2005.8.15)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】請求項３
【補正方法】変更
【補正の内容】
【請求項３】
式Ｉにおいて、
Ｒｉｎｇ Ａが（Ｃ3−Ｃ8）−シクロアルキル又は（Ｃ3−Ｃ8）−シクロアルケニルで
あり；
Ｒ１、Ｒ２が、互いに独立してＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＯＨ、ＮＯ2、ＣＦ3、ＯＣＦ3、
（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル又はＯ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキルであり；
Ｒ３がＨ又は（Ｃ1−Ｃ6）−アルキルであり；
Ｘが（Ｃ1−Ｃ6）−アルキルであり、該アルキル基中で１またはそれ以上の炭素原子は酸素原子で置き換えられ；
Ｙが（Ｃ1−Ｃ6）−アルキルであり、該アルキル基中で１またはそれ以上の炭素原子は酸素原子で置き換えられている、請求項１又は２記載の式Ｉの化合物、及びそれらの生理学的に許容される塩。