【手続補正書】
【提出日】平成18年2月10日(2006.2.10)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
以下の式（Ｉ）：
【化１】
2005533760.tif 000001
を有する化合物であって、
α、β、γが、任意の結合であり、但しαが存在しない場合、βが存在し、そしてβが存在しない場合、αが存在し；
Ｒ１、Ｒ２およびＲ３が、ヒドロキシル、ハロ、スルフヒドリル、アルコキシ、アリールオキシ、およびアラルキルオキシからなる群から独立して選択され、さらに、Ｒ１およびＲ２またはＲ３およびＲ４のいずれかが、結合されて環式基を形成し得；
αが存在する場合、Ｒ４は、Ｏ、Ｓ、ＮＲｘ、およびＣＲｙＲｚから選択され、そしてαが存在しない場合、Ｒ４は、ＯＨ、ＳＨ、ＮＨＲｘおよびＣＲｙＲｚＨから選択され、Ｒｘ、ＲｙおよびＲｚが、水素またはアルキルであり；
γが存在する場合、Ｒ５は、Ｏ、ＳまたはＮＲｘであり；
γが存在しない場合、Ｒ５は、ＯＨ、ＳＨ、アシルオキシおよびＮ（Ｒｘ）２からなる群から選択され、Ｒｘは、同じでも異なっていても良く、以前に定義される通りであり；
Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８およびＲ９は、水素、アルキル、アルケニル、アリール、アラルキル、アルコキシ、アリールオキシ、およびアラルキルオキシからなる群から独立して選択され、Ｒ６およびＲ７、Ｒ７およびＲ８、またはＲ８およびＲ９が、一緒に結合されて五員環、六員環ならびに縮合した五員環および／または六員環から選択される環式構造を形成し得、該環式構造は、芳香族構造、脂環式構造、複素環式芳香族構造、または複素環式脂環式構造であり、そして０個〜４個の非水素置換基および０個〜３個のヘテロ原子を有し；そして
Ｒ１０およびＲ１１が、水素、ヒドロキシル、アルキル、アルコキシおよびハロからなる群から独立して選択される、化合物。
【請求項２】
請求項１に記載の化合物であって、Ｒ１、Ｒ２およびＲ３が、ヒドロキシル、ハロ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ５−Ｃ１２アリールオキシ、およびＣ５−Ｃ１２アラルキルオキシからなる群から独立して選択され、さらにＲ１およびＲ２またはＲ２およびＲ３のいずれかが結合されてアルキレン、置換アルキレン、およびヘテロアルキレンから選択される２原子結合または３原子結合を形成し得、
αが存在する場合、Ｒ４は、Ｏ、Ｓ、ＮＨおよびＣＨ２から選択され、そしてαが存在しない場合、Ｒ４は、ＯＨ、ＳＨ、ＮＨ２およびＣＨ３から選択され；
γが存在する場合、Ｒ５は、ＯまたはＮＨであり；
γが存在しない場合、Ｒ５は、ＯＨ、Ｃ６−Ｃ３２アシルオキシおよびＮＨ２からなる群から選択され；
Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８およびＲ９は、水素、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ５−Ｃ１２アリールオキシ、およびＣ５−Ｃ１２アラルキルオキシからなる群から独立して選択され、またはＲ６およびＲ７が、一緒に結合されてシクロヘキシル、シクロペンチル、またはフェニル環を形成し、そしてＲ８およびＲ９が、水素であり、またはＲ８およびＲ９が、一緒に結合されてシクロヘキシル、シクロペンチル、またはフェニル環を形成し、そしてＲ６およびＲ７が水素であり；そして
Ｒ１０およびＲ１１が、水素、ヒドロキシル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシおよびハロからなる群から独立して選択される、化合物。
【請求項３】
請求項２に記載の化合物であって、αおよびγが存在し、βが存在せず、Ｒ４がＯであり、そしてＲ５がＯであり、その結果該化合物が、以下の式（ＩＩ）の化合物：
【化２】
2005533760.tif 000002
を有する、化合物。
【請求項４】
請求項３に記載の化合物であって、Ｒ１０およびＲ１１が、水素である、化合物。
【請求項５】
請求項２に記載の化合物であって、αが存在しており、βおよびγが存在せず、Ｒ４がＯであり、そしてＲ５がＯＨであり、その結果該化合物が、以下の式（ＩＩＩ）：
【化３】
2005533760.tif 000003
の構造を有する、化合物。
【請求項６】
２β，４β−シス、２α，４α−シス、２α，４β−トランスまたは２β，４α−トランス立体配置においてエナンチオマーとして純粋な形態である、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
請求項５に記載の化合物であって、該化合物が、２α，４β−トランスエナンチオンマーおよび２β，４α−トランスエナンチオマーのラセミ混合物を含む、化合物。
【請求項８】
請求項５に記載の化合物であって、該化合物が、２α，４α−シスエナンチオンマーおよび２β，４β−シスエナンチオマーのラセミ混合物を含む、化合物。
【請求項９】
請求項５に記載の化合物であって、Ｒ１０およびＲ１１が、水素である、化合物。
【請求項１０】
請求項２に記載の化合物であって、βおよびγが存在し、αが存在せず、Ｒ４がＯＨであり、そしてＲ５がＯであり、その結果該化合物が、以下の式（ＩＶ）の化合物：
【化４】
2005533760.tif 000004
を有する、化合物。
【請求項１１】
請求項２に記載の化合物であって、
Ｒ１、Ｒ２およびＲ３が、同一であり、Ｃ１−Ｃ６アルコキシおよびＣ５−Ｃ１２アラルキルオキシからなる群から選択され；
αが存在する場合、Ｒ４は、Ｏであり、そしてαが存在しない場合、Ｒ４は、ＯＨであり；
γが存在する場合、Ｒ５は、Ｏであり、そしてγが存在しない場合、Ｒ５は、ヒドロキシルおよび以下の構造：
【化５】
2005533760.tif 000005
を有するアシルオキシ置換基からなる群から選択され、Ｒ１２、Ｒ１３およびＲ１４は、ヒドロキシル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、およびＣ５−Ｃ１２アラルキルオキシからなる群から独立して選択され；そして
（ａ）Ｒ６およびＲ７は、一緒に結合されてフェニル環を形成し得、そしてＲ８およびＲ９は水素であり、（ｂ）Ｒ８およびＲ９は、一緒に結合されてフェニル環を結合し、そしてＲ６およびＲ７は、水素であり、（ｃ）Ｒ７およびＲ８は、一緒に結合されてシクロヘキシル環を形成し、そしてＲ６およびＲ９は水素であり、または（ｄ）Ｒ６およびＲ８は、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、またはＣ５−Ｃ１２アラルキルオキシであり、そしてＲ７およびＲ９は、水素であり；そして
Ｒ１０およびＲ１１は、水素である、化合物。
【請求項１２】
請求項１１に記載の化合物であって、
Ｒ１、Ｒ２およびＲ３が、メトキシおよびベンジルオキシからなる群から選択され；
γが存在しない場合、Ｒ５が、ヒドロキシルおよび以下の構造：
【化６】
2005533760.tif 000006
を有するアシルオキシ置換基からなる群から選択され、Ｒ１２、Ｒ１３およびＲ１４が、メトキシおよびベンジルオキシからなる群から独立して選択され、そして
Ｒ８およびＲ９が、共に結合されてフェニル環を形成する、化合物。
【請求項１３】
以下の式（Ｖ）：
【化７】
2005533760.tif 000007
に記載の構造を有する、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
請求項１３に記載の化合物であって、該化合物が、２α，４β−トランスエナンチオマーおよび２β，４α−トランスエナンチオマーのラセミ混合物を含む、化合物。
【請求項１５】
請求項１２に記載の化合物であって、Ｒ１、Ｒ２およびＲ３が、メトキシである、化合物。
【請求項１６】
請求項１３に記載の化合物であって、Ｒ１、Ｒ２およびＲ３が、メトキシである、化合物。
【請求項１７】
請求項１４に記載の化合物であって、Ｒ１、Ｒ２およびＲ３が、メトキシである、化合物。
【請求項１８】
請求項１２に記載の化合物であって、Ｒ１、Ｒ２およびＲ３が、ベンジルオキシである、化合物。
【請求項１９】
請求項１３に記載の化合物であって、Ｒ１、Ｒ２およびＲ３が、ベンジルオキシである、化合物。
【請求項２０】
請求項１４に記載の化合物であって、Ｒ１、Ｒ２およびＲ３が、ベンジルオキシである、化合物。
【請求項２１】
請求項１２に記載の化合物であって、以下の式（ＶＩＩＩ）：
【化８】
2005533760.tif 000008
の構造を有する、化合物。
【請求項２２】
請求項２１に記載の化合物であって、Ｒ１、Ｒ２およびＲ３が、メトキシである、化合物。
【請求項２３】
請求項２１に記載の化合物であって、Ｒ１、Ｒ２およびＲ３が、ベンジルオキシである、化合物。
【請求項２４】
請求項１２に記載の化合物であって、以下の式（ＩＸ）：
【化９】
2005533760.tif 000009
の構造を有する、化合物。
【請求項２５】
請求項２４に記載の化合物であって、Ｒ１、Ｒ２およびＲ３が、メトキシである、化合物。
【請求項２６】
請求項２４に記載の化合物であって、Ｒ１、Ｒ２およびＲ３が、ベンジルオキシである、化合物。  
【請求項２７】
以下の式（ＩＩ）：
【化１０】
2005533760.tif 000010
の構造を有するフラバノンを合成するための方法であって、
Ｒ１、Ｒ２およびＲ３が、ヒドロキシル、ハロ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ５−Ｃ１２アリールオキシ、およびＣ５−Ｃ１２アラルキルオキシからなる群から独立して選択され、さらにＲ１およびＲ２またはＲ２およびＲ３のいずれかが結合されてアルキレン、置換アルキレン、およびヘテロアルキレンから選択される２原子結合または３原子結合を形成し得、
Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８およびＲ９は、水素、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ５−Ｃ１２アリールオキシ、およびＣ５−Ｃ１２アラルキルオキシからなる群から独立して選択され、またはＲ６およびＲ７が、一緒に結合されてシクロヘキシル、シクロペンチル、またはフェニル環を形成し、そしてＲ８およびＲ９が、水素であり、またはＲ７およびＲ８が、一緒に結合されてシクロヘキシル、シクロペンチル、またはフェニル環を形成し、そしてＲ６およびＲ９が水素であり、またはＲ８およびＲ９が、一緒に結合されてシクロヘキシル、シクロペンチル、もしくはフェニル環を形成し、そしてＲ６およびＲ７が水素であり、そして
Ｒ１０およびＲ１１が、水素、ヒドロキシル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシおよびハロからなる群から独立して選択され、
該方法が、以下のケトン（Ｘ）：
【化１１】
2005533760.tif 000011
を窒素含有有機塩基の存在下で以下の芳香族アルデヒド（ＸＩ）：
【化１２】
2005533760.tif 000012
と縮合する工程を包含する、方法。
【請求項２８】
請求項２７に記載の方法であって、前記縮合が、還流条件下で実行される、方法。
【請求項２９】
以下の式（ＩＩＩ）：
【化１３】
2005533760.tif 000013
の構造を有するフラバノールを合成するための方法であって、
Ｒ１、Ｒ２およびＲ３が、ヒドロキシル、ハロ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ５−Ｃ１２アリールオキシ、およびＣ５−Ｃ１２アラルキルオキシからなる群から独立して選択され、さらにＲ１およびＲ２またはＲ２およびＲ３のいずれかが結合されてアルキレン、置換アルキレン、およびヘテロアルキレンから選択される２原子結合または３原子結合を形成し得、
Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８およびＲ９は、水素、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ５−Ｃ１２アリールオキシ、およびＣ５−Ｃ１２アラルキルオキシからなる群から独立して選択され、またはＲ６およびＲ７が、一緒に結合されてシクロヘキシル、シクロペンチル、もしくはフェニル環を形成し、そしてＲ８およびＲ９が、水素であり、またはＲ７およびＲ８が、一緒に結合されてシクロヘキシル、シクロペンチル、もしくはフェニル環を形成し、そしてＲ６およびＲ９が水素であり、またはＲ８およびＲ９が、一緒に結合されてシクロヘキシル、シクロペンチル、もしくはフェニル環を形成し、そしてＲ６およびＲ７が、水素であり、そして
Ｒ１０およびＲ１１が、水素、ヒドロキシル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシおよびハロからなる群から独立して選択され、
該方法が、以下の構造（ＩＩ）：
【化１４】
2005533760.tif 000014
を有するフラバノンを４−オキソ部分をヒドロキシル基に効果的に変える反応条件下で還元剤と接触させる工程を包含する、方法。
【請求項３０】
請求項２９に記載の方法であって、前記還元剤が、水素化ホウ素ナトリウムである、方法。
【請求項３１】
以下の式（ＩＶ）：
【化１５】
2005533760.tif 000015
の構造を有するカルコンを合成するための方法であって、
Ｒ１、Ｒ２およびＲ３が、ヒドロキシル、ハロ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ５−Ｃ１２アリールオキシ、およびＣ５−Ｃ１２アラルキルオキシからなる群から独立して選択され、さらにＲ１およびＲ２またはＲ２およびＲ３のいずれかが結合されてアルキレン、置換アルキレン、およびヘテロアルキレンから選択される２原子結合または３原子結合を形成し得、
Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８およびＲ９は、水素、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ５−Ｃ１２アリールオキシ、およびＣ５−Ｃ１２アラルキルオキシからなる群から独立して選択され、またはＲ６およびＲ７が、一緒に結合されてシクロヘキシル、シクロペンチル、もしくはフェニル環を形成し、そしてＲ８およびＲ９が、水素であり、またはＲ７およびＲ８が、一緒に結合されてシクロヘキシル、シクロペンチル、もしくはフェニル環を形成し、そしてＲ６およびＲ９が水素であり、またはＲ８およびＲ９が、一緒に結合されてシクロヘキシル、シクロペンチル、またはフェニル環を形成し、そしてＲ６およびＲ７が、水素であり、そして
Ｒ１０およびＲ１１が、水素、ヒドロキシル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシおよびハロからなる群から独立して選択され、
該方法が、以下のケトン（Ｘ）：
【化１６】
2005533760.tif 000016
を水性無機塩基の存在下で以下の芳香族アルデヒド（ＸＩ）：
【化１７】
2005533760.tif 000017
と反応させる工程を包含する、方法。
【請求項３２】
請求項３１に記載の方法であって、前記無機塩基が、アルカリ金属水酸化物である、方法。
【請求項３３】
請求項３２に記載の方法であって、前記アルカリ金属水酸化物が、水酸化カリウムである、方法。
【請求項３４】
薬学的に受容可能なキャリアと組み合わせている請求項１に記載の治療有効量の化合物を含む薬学的組成物。
【請求項３５】
薬学的に受容可能なキャリアと組み合わせている請求項３に記載の治療有効量の化合物を含む薬学的組成物。
【請求項３６】
薬学的に受容可能なキャリアと組み合わせている請求項５に記載の治療有効量の化合物を含む薬学的組成物。
【請求項３７】
薬学的に受容可能なキャリアと組み合わせている請求項７に記載の治療有効量の化合物を含む薬学的組成物。
【請求項３８】
薬学的に受容可能なキャリアと組み合わせている請求項１０に記載の治療有効量の化合物を含む薬学的組成物。
【請求項３９】
請求項３４〜３８のいずれか１項に記載の組成物であって、前記薬学的に受容可能なキャリアが、経口投与のために適切であり、そして該組成物が、経口投薬形態を含む、組成物。
【請求項４０】
請求項３９に記載の組成物であって、前記経口投薬形態が、錠剤である、組成物。
【請求項４１】
請求項３９に記載の組成物であって、前記経口投薬形態が、カプセルである、組成物。
【請求項４２】
請求項３４〜３８のいずれか１項に記載の組成物であって、前記薬学的に受容可能なキャリアが、非経口投与のために適切であり、そして該組成物が、非経口的に投薬可能な処方物を含む、組成物。
【請求項４３】
癌を患う患者を処置するための医薬の調製のための、請求項１に記載の化合物の使用。
【請求項４４】
癌を患う患者を処置するための医薬の調製のための、請求項３に記載の化合物の使用。
【請求項４５】
癌を患う患者を処置するための医薬の調製のための、請求項５に記載の化合物の使用。
【請求項４６】
癌を患う患者を処置するための医薬の調製のための、請求項７に記載の化合物の使用。
【請求項４７】
癌を患う患者を処置するための医薬の調製のための、請求項１０に記載の化合物の使用。
【請求項４８】
請求項４３〜４７のいずれか１項に記載の使用であって、前記癌が、前立腺癌、子宮癌または乳癌である、使用。
【請求項４９】
請求項４８に記載の使用であって、前記癌が、乳癌である、使用。
【請求項５０】
新脈管形成に関連する症状、疾患または障害を患う個体を処置するための医薬の調製のための、請求項１に記載の化合物の使用。
【請求項５１】
新脈管形成に関連する症状、疾患または障害に患う個体を処置するための医薬の調製のための、請求項３に記載の化合物の使用。
【請求項５２】
新脈管形成に関連する症状、疾患または障害に患う個体を処置するための医薬の調製のための、請求項５に記載の化合物の使用。
【請求項５３】
新脈管形成に関連する症状、疾患または障害に患う個体を処置するための医薬の調製のための、請求項７に記載の化合物の使用。
【請求項５４】
新脈管形成に関連する症状、疾患または障害に患う個体を処置するための医薬の調製のための、請求項１０に記載の化合物の使用。
【請求項５５】
新脈管形成に関連する症状、疾患または障害に患う個体を処置するための医薬の調製のための、請求項１１に記載の化合物の使用。
【請求項５６】
発達中の癌を受けやすい患者に投与するための予防医薬を調製するための、請求項１に記載の化合物の使用。
【請求項５７】
発達中の癌を受けやすい患者に投与するための予防医薬を調製するための、請求項３に記載の化合物の使用。
【請求項５８】
発達中の癌を受けやすい患者に投与するための予防医薬を調製するための、請求項５に記載の化合物の使用。
【請求項５９】
発達中の癌を受けやすい患者に投与するための予防医薬を調製するための、請求項７に記載の化合物の使用。
【請求項６０】
発達中の癌を受けやすい患者に投与するための予防医薬を調製するための、請求項１０に記載の化合物の使用。
【請求項６１】
治療有効量の請求項１に記載の化合物を含有する、癌を患う患者を処置するための組成物。
【請求項６２】
治療有効量の請求項３に記載の化合物を含有する、癌を患う患者を処置するための組成物。
【請求項６３】
治療有効量の請求項５に記載の化合物を含有する、癌を患う患者を処置するための組成物。
【請求項６４】
治療有効量の請求項７に記載の化合物を含有する、癌を患う患者を処置するための組成物。
【請求項６５】
治療有効量の請求項１０に記載の化合物を含有する、癌を患う患者を処置するための組成物。
【請求項６６】
請求項６１〜６５のいずれか１項に記載の組成物であって、前記癌が、前立腺癌、子宮癌または乳癌である、組成物。
【請求項６７】
請求項６６に記載の組成物であって、前記癌が、乳癌である、組成物。
【請求項６８】
抗脈管形成有効量の請求項１に記載の化合物を含有する、新脈管形成に関連する症状、疾患または障害を患う個体を処置するための組成物。
【請求項６９】
抗脈管形成有効量の請求項３に記載の化合物を含有する、新脈管形成に関連する症状、疾患または障害を患う個体を処置するための組成物。
【請求項７０】
抗脈管形成有効量の請求項５に記載の化合物を含有する、新脈管形成に関連する症状、疾患または障害を患う個体を処置するための組成物。
【請求項７１】
抗脈管形成有効量の請求項７に記載の化合物を含有する、新脈管形成に関連する症状、疾患または障害を患う個体を処置するための組成物。
【請求項７２】
抗脈管形成有効量の請求項１０に記載の化合物を含有する、新脈管形成に関連する症状、疾患または障害を患う個体を処置するための組成物。
【請求項７３】
抗脈管形成有効量の請求項１１に記載の化合物を含有する、新脈管形成に関連する症状、疾患または障害を患う個体を処置するための組成物。
【請求項７４】
予防有効量の請求項１に記載の化合物を含有する、化学予防的組成物。
【請求項７５】
予防有効量の請求項３に記載の化合物を含有する、化学予防的組成物。
【請求項７６】
予防有効量の請求項５に記載の化合物を含有する、化学予防的組成物。
【請求項７７】
予防有効量の請求項７に記載の化合物を含有する、化学予防的組成物。
【請求項７８】
予防有効量の請求項１０に記載の化合物を含有する、化学予防的組成物。