Podtech/llm-jp-corpus-v4-ja_patent huggingface dataset:
【手続補正書】
【提出日】平成17年11月15日(2005.11.15)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】  界面活性剤並びに通常の洗剤および清浄剤の他の成分を含んでなる高粘度水性液体洗剤であって、洗剤組成物は、増粘剤系として、全組成物に対して、
（ａ）０．２〜５重量％のポリウレタンまたは式（II）：
【化１】
2001525453.tif 000001
（式中、Ｒ3は、水素原子または分枝若しくは直鎖状Ｃ1−Ｃ4−アルキルまたはアルケニル基、Ｘは、Ｎ−Ｒ5または酸素原子、Ｒ4は、アルコキシル化されていることもあり、置換されていることもある、分枝または直鎖状Ｃ8−Ｃ22−アルキルまたはアルケニル基、Ｒ5は、水素原子またはＲ4、並びにｎは、自然数を表す。）
で示される変性ポリアクリレート、
（ｂ）０．５〜７重量％のホウ素化合物、および
（ｃ）１〜８重量％の錯化剤
を含む洗剤。
【請求項２】  洗剤組成物中の界面活性剤の含有量は、３０重量％未満であるである請求項１に記載の水性液体洗剤。
【請求項３】  成分（ａ）として、０．２〜４重量％、好ましくは０．３〜３重量％、特に０．５〜１．５重量％のポリウレタンを含む請求項１または２に記載の水性液体洗剤。
【請求項４】  成分（ａ）として、全洗剤組成物に対して、０．２〜４重量％、好ましくは０．３〜３重量％、特に０．５〜１．５重量％の、式（IIａ）：
【化２】
2001525453.tif 000002
（式中、Ｒ4は、好ましくは未分枝状の飽和または不飽和Ｃ8−Ｃ22−アルキルまたはアルケニル基、Ｒ6およびＲ7は、相互に独立して、水素原子またはメチル基、重合度ｎは、自然数、アルコキシル化度ａは２〜３０、好ましくは１０〜２０の自然数を表す。）
で示される変性ポリアクリレートを含む請求項１または２に記載の水性液体洗剤。
【請求項５】  成分（ｂ）として、全洗剤組成物に対して、０．５〜４重量％、好ましくは０．７５〜３重量％、特に１〜２重量％のホウ酸またはテトラホウ酸ナトリウムを含む請求項１〜４のいずれかに記載の水性液体洗剤。
【請求項６】  成分（ｃ）として、クエン酸またはクエン酸ナトリウムを含む請求項１〜５のいずれかに記載の水性液体洗剤。
【請求項７】  成分（ｃ）として、２．０〜７．５重量％、好ましくは３．０〜６．０重量％、特に４．０〜５．０重量％のクエン酸ナトリウムを含む請求項１〜６のいずれかに記載の水性液体洗剤。
【請求項８】  ノニオン性界面活性剤の含有量が、５〜２０重量％、好ましくは７〜１５重量％、特に９〜１４重量％である請求項１〜７のいずれかに記載の水性液体洗剤。
【請求項９】  アニオン系界面活性剤の含有量が、５〜２５重量％、好ましくは７〜２２重量％、特に１０〜２０重量％である請求項１〜８のいずれかに記載の水性液体洗剤。
【請求項１０】  ブルックフィールド粘度計ＬＶＴ−ＩＩ（スピンドル３）を用いて、２０rpmおよび２０℃において測定して、５００〜５０００mPas、好ましくは１０００〜４０００mPas、特に１３００〜３０００mPasの粘度を有する請求項１〜９のいずれかに記載の水性液体洗剤。
【請求項１１】  ビルダー、漂白剤、漂白活性剤、酵素、電解質、非水性溶剤、ｐH調節剤、香料、香料担持体、蛍光剤、染料、ヒドロトロープ剤、抑泡剤、シリコーン油、再汚染防止剤、蛍光増白剤、汚れ防止剤、縮み防止剤、しわ防止剤、色移り防止剤、抗微生物活性成分、殺菌剤、防真菌剤、酸化防止剤、腐食防止剤、帯電防止剤、易アイロン掛け助剤、撥水および浸透剤、膨潤および滑り防止剤およびＵＶ吸収剤からなる群から選択される１種またはそれ以上の成分をさらに含む請求項１〜１０のいずれかに記載の水性液体洗剤。
【請求項１２】  全組成物に対して、０．０１〜１．５重量％、好ましくは０．０２〜１重量％、特に０．０３〜０．５重量％のホスホネートを含む請求項１〜１１のいずれかに記載の水性液体洗剤。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０００９
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０００９】
（その解決方法）
このような特性を有する液体洗剤は、ポリウレタンまたは変性ポリアクリレート、ホウ素化合物および錯化剤を含んでなる増粘剤系を洗剤組成物に加えることにより調製できることが見出された。
従って、本発明は、界面活性剤並びに通常の洗剤および清浄剤の他の成分を含んでなる高粘度水性液体洗剤であって、洗剤組成物は、増粘剤系として、全組成物に対して、
（ａ）０．２〜５重量％のポリウレタンまたは下記式（II）で示される変性ポリアクリレート、
（ｂ）０．５〜７重量％のホウ素化合物、および
（ｃ）１〜８重量％の錯化剤
を含む洗剤を提供する。
【手続補正３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１５
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１５】
本発明の目的に対して使用できる変性ポリアクリレートは、アクリル酸またはメタクリル酸から誘導され、式（II）：
【化３】
2001525453.tif 000003
（式中、Ｒ3は、水素原子または分枝若しくは直鎖状Ｃ1−Ｃ4−アルキルまたはアルケニル基、Ｘは、Ｎ−Ｒ5または酸素原子、Ｒ4は、アルコキシル化されていることもあり、置換されていることもある、分枝または未分枝状Ｃ8−Ｃ22−アルキルまたはアルケニル基、Ｒ5は、水素原子またはＲ4、並びにｎは、自然数を表す。）
で示される。
一般に、このような変性ポリアクリレートは、アクリル酸またはα−置換アクリル酸のエステルまたはアミドである。
【手続補正書】
【提出日】平成17年9月13日(2005.9.13)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】請求項８
【補正方法】変更
【補正の内容】
【請求項８】  Ｒが次式：
【化６】
2001525421.tif 000001
【化７】
2001525421.tif 000002
【化８】
2001525421.tif 000003
の基を表わす、請求項１〜７のいずれかに記載の化合物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０００５
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０００５】
本発明の好ましい化合物の中では、特に以下のものを挙げることができる：
・式（Ｉ）においてＴが水素原子を表わす化合物；
・式（Ｉ）においてＹが水素原子を表わす化合物；
・式（Ｉ）においてＷが水素原子を表わす化合物；
・式（Ｉ）においてＺがメチル基を表わす化合物；
・式（Ｉ）においてＲ３がメチル基を表わす化合物；
・式（Ｉ）においてＲ４がヒドロキシル基を表わす化合物；
・式（Ｉ）においてＲが次式：
【化２６】
2001525421.tif 000004
【化２７】
2001525421.tif 000005
【化２８】
2001525421.tif 000006
の基を表わす化合物、より特定的にはＲが次式：
【化２９】
2001525421.tif 000007
の鎖を表わすもの又はＲが次式：
【化３０】
2001525421.tif 000008
の鎖を表わすもの；
・式（Ｉ）においてＲ１がＮＲ１Ｒ２基が結合した環内炭素原子との二重結合を形成する化合物、特にＲ２が次式：
【化３１】
2001525421.tif 000009
（ここで、ｎは１〜８の範囲の整数を表わし、
Ｙ’は水素原子又は８個までの炭素原子を有するアルキル基を表わす）
の基を表わすもの（非常に特定的にはｎが数２を表わすもの）及びＲ２が次式：
【化３２】
2001525421.tif 000010
の基を表わすもの。
【手続補正３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００４３
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００４３】
１．エステルの調製
Ｎ，Ｎ’−ジシクロヘキシルカルボジイミド６９５ｍｇ中の２，３，４，５，６−ペンタフルオルフェノール６３２ｍｇをテトラヒドロフラン２２ミリリットル中の４’−オクチルオキシ−［１，１’−ビフェニル］−４−カルボン酸１ｇに添加し、周囲温度において２２時間撹拌し、濾過し、溶媒を減圧下で除去し、残渣をエーテル中に入れ、約３５℃において撹拌し、濾過し、溶媒を蒸発させ、これを乾燥させて、所期の化合物１．４６ｇが得られ、これをそのまま用いた。
【手続補正４】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００４４
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００４４】
２．カップリング
調製例２において得られたデオキシムルンドカンジン“核”６７７ｍｇをＤＭＦ１６ミリリットル中に導入する。得られた溶液を５分間撹拌し、上で得られた４’−（オクチルオキシ）−［１，１’−ビフェニル］−４−ペンタフルオルフェニルカルボキシレート７９３ｍｇを添加する。
この反応混合物を撹拌しながら窒素雰囲気下に２４時間保つ。これを濾過し、濃縮する。残渣をエーテル中に入れ、粉砕し、２５分間撹拌し、遠心脱水し、エチルエーテルで洗浄し、シリカを用いたクロマトグラフィー（溶離剤は塩化メチレンとメタノールと水との比８６：１３：１の混合物及び次いで比８０：２０：１の混合物）にかける。こうして目的物質が得られた。収率７３％。
【手続補正書】
【提出日】平成17年7月11日(2005.7.11)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】  水およびポリビニルアルコールを含むヒドロゲル中に治療に有効な量の薬剤を含む製薬用ヒドロゲル配合物であって、前記ポリビニルアルコールが１０，０００〜４００，０００の粘度平均分子量を有し、そこで該ポリビニルアルコールは９５％〜９９．９％の加水分解度Ｄｈを有し、かつＹが１０重量％〜３０重量％であるヒドロゲルのＹ％を示し、
Ｄｈが９７．５重量％を上回るならば該ヒドロゲルが単サイクル凍結−解凍法を用いて調製されてＹが５Ｄｈ−４７９以上であるか、またはＤｈが９７．５重量％を下回るならば該ヒドロゲルが多重サイクル凍結−解凍法を用いて調製されてＹが４．１６Ｄｈ−３８５以上であるように互いに対応するＹ及びＤｈにより特徴づけられる配合物。
【請求項２】  Ｙが、貯蔵温度における該ヒドロゲル中の該ポリビニルアルコールの溶解度を下回る、請求項１記載の配合物。
【請求項３】  Ｄｈが９６％〜９９％の範囲にあり、そしてＹが１２重量％〜２５重量％である、請求項１または２記載の配合物。
【請求項４】  ポリビニルアルコール以外の高分子物質が実質的に存在しない、請求項１〜３のいずれか１項に記載の配合物。
【請求項５】  該ポリビニルアルコールが１２，０００〜２００，０００の粘度平均分子量を有する、請求項１〜４のいずれか１項に記載の配合物。
【請求項６】  該ポリビニルアルコールが１５，０００〜１００，０００の粘度平均分子量を有する、請求項５に記載の配合物。
【請求項７】  電気的薬剤輸送による薬剤投与または受動的経皮薬剤投与のための薬剤貯蔵器の形態である、請求項１記載の配合物。
【請求項８】  請求項１〜７のいずれか１項に記載の配合物および薬学的に許容できるキャリヤーを含む薬剤投与システム。
【請求項９】  該キャリヤーが経口投与に適し、そして該システムがカプセルの形態であるか；該キャリヤーが局部、経皮または経粘膜薬剤投与に適し、そして該システムが軟膏、ゲルまたはクリームの形態であるか；該キャリヤーが膣または肛門による薬剤投与に適し、そして該システムが座薬の形態であるか；または、該キャリヤーが口内薬剤投与に適し、そして該システムが口内投与形態を含む、請求項８記載の薬剤投与システム。
【請求項１０】  エーロゾルスプレーの形態である、請求項８記載の薬剤投与システム。
【請求項１１】  供与電極（２２）、対電極（２４）、ならびに該供与電極（２２）及び該対電極（２４）と電気的に接続させるように用いられる電源（３２）を含み、該供与電極（２２）がヒドロゲル薬剤貯蔵器（２６）に接続されている電気的輸送による薬剤投与デバイス（１０）であって、該貯蔵器（２６）が請求項１〜７のいずれか１項に記載の製薬用ヒドロゲル配合物を含む、電気的輸送による薬剤投与デバイス。
【請求項１２】  ヒドロゲル中に治療に有効な量の薬剤を含む製薬用ヒドロゲル配合物のシネレシスを無くさせる方法であって、前記薬剤を請求項１〜７のいずれか１項に記載のヒドロゲルと混合することを含む方法。
【請求項１３】  請求項１〜７のいずれか１項に記載の製薬用ヒドロゲル配合物の製造法であって、
（ａ）所定量の前記ポリビニルアルコールを含有する水溶液を調製し；
（ｂ）治療に有効な量の薬剤を含有する製薬用配合物を、工程（ａ）で調製した水溶液と混合し；
（ｃ）約０℃を下回る温度で工程（ｂ）の溶液を凍結し；そして
（ｄ）５時間を超えない時間の間に該凍結溶液を解凍する；
の各工程を含む製造方法。
【請求項１４】  工程（ｄ）を１時間を超えない時間の間に行う、請求項１３記載の方法。
【請求項１５】  Ｄｈが約９７．５重量％を上回り、該ヒドロゲルが単サイクル凍結−解凍法を用いて調製される、請求項１３記載の方法
【請求項１６】  Ｄｈが約９７．５重量％を下回り、該ヒドロゲルが多重サイクル凍結−解凍法を用いて調製される、請求項１３記載の方法。
【請求項１７】  製薬用配合物の製造方法であって、
（ａ）所定量のポリビニルアルコールを含有する水溶液を調製してポリビニルアルコールヒドロゲルをもたらし、ここで該ポリビニルアルコールは、請求項１に規定するものであり；
（ｂ）該ポリビニルアルコールヒドロゲルから過剰の水分を除いて乾燥ヒドロゲルを得；そして
（ｃ）工程（ｂ）の乾燥ヒドロゲルに薬剤水溶液を加える；
の各工程を含む製造方法。
【請求項１８】  製薬用配合物の製造方法であって、
薬剤および所定量のポリビニルアルコールを含有する水溶液を調製して、薬剤含有ポリビニルアルコールヒドロゲルをもたらし、ここで該ポリビニルアルコールは、請求項１に規定するものである製造方法。
【手続補正書】
【提出日】平成17年11月29日(2005.11.29)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】  フィブリンシーラントを製造するためのキットであって、
(A) (a) フィブリンモノマー製剤；
(b)クロット保護に有効な量のフィブリン溶解阻害タンパク質を含む安定化製剤；および
(c)フィブリンモノマー製剤をフィブリンクロットに転化するのに有効な、非酵素重合剤製剤
を含む第１のキット；または、
(B) (a')フィブリンモノマーおよびクロット保護に有効な量のフィブリン溶解阻害タンパク質を含む、フィブリンモノマー製剤；および
(c')フィブリンモノマー製剤をフィブリンクロットに転化するのに有効な重合剤製剤
を含む第２のキット
である、前記キット。
【請求項２】  前記フィブリン溶解阻害タンパク質が、アルファ-2- 抗プラスミンである、請求項１記載のキット。
【請求項３】  前記フィブリンクロットを安定化させるのに有効な量のアルファ-2- 抗プラスミンが、
(i) 溶液である安定化製剤で、少なくとも70μg/ml；または
(ii)固体である安定化製剤で、少なくとも70 mg ／フィブリン1g
である、請求項２記載のキット。
【請求項４】  前記フィブリンモノマー製剤が液体であり、製剤中のフィブリンモノマーの濃度が、少なくとも８mg/ml である、請求項３記載のキット。
【請求項５】  前記フィブリンモノマーおよび前記フィブリン溶解阻害タンパク質が、同じ動物から得られる、請求項１記載のキット。
【請求項６】  前記フィブリンモノマー製剤がフィブリン可溶化に有効な量の酸を含み、かつ前記重合剤製剤が、酸の量をフィブリン可溶化に有効な量未満にするのに十分な量の塩基を含む、請求項１記載のキット。
【請求項７】  前記フィブリンモノマー製剤がフィブリンモノマー凍結乾燥物を含み、かつ前記重合剤製剤が水性緩衝液を含む、請求項１記載のキット。
【請求項８】  動物からフィブリンシーラントを形成する方法であって、
(a) フィブリン溶解阻害タンパク質を含む、動物からの第１の抽出物を、抽出用具に結合している、クロット阻害剤結合リガンドと接触させること；
(b) フィブリン溶解阻害タンパク質を含む第１の組成物を単離すること；
(c) フィブリノーゲンを含み、かつ第１の抽出物と同じであってもよいが、動物からの第２の抽出物をフィブリノーゲン転化酵素と接触させること；および
(d) クロット形成に有効な量のフィブリンモノマーを含む第２の組成物を、接触した第２の抽出物から単離すること、
ここで、当該単離したフィブリン溶解阻害タンパク質の量は、少なくともクロット形成に有効な量の第２の組成物を安定化するのに十分であること
を含む、前記方法。
【請求項９】  前記第１および第２の抽出物が同じであり、前記第１の抽出物は血液または血液誘導体である、請求項８記載の方法。
【請求項１０】  クロット阻害剤結合リガンドが、１つ又は複数の、プラスミノーゲンからのクリングルドメインを含む、請求項８記載の方法。
【請求項１１】  前記抽出用具が固体担体である、請求項８記載の方法。
【請求項１２】  前記抽出用具が第３の結合パートナーであり、該第３の結合パートナーは、高親和性結合対のうちの一部である、請求項８記載の方法。
【請求項１３】  (e) 前記第２の組成物を、フィブリンモノマー製剤をフィブリンクロットへ転化させるのに有効な重合剤組成物と接触させること；および
(f) 前記第２の組成物を、クロット保護に有効な量の第１の組成物とさらに接触させること
をさらに含む、請求項８記載の方法。
【請求項１４】  (a1)動物から血漿を採集すること；
(a2)当該血漿を、抽出用具に結合しているアルファ-2- 抗プラスミン結合リガンドと混合すること；
(b1)当該抽出用具を採集すること；
(b2)当該抽出用具から、クロット保護に有効な量のアルファ-2- 抗プラスミンを含む第１の製剤を分離すること；
(c1)当該血漿を、フィブリノーゲン転化酵素と接触させること；および
(d1)クロット形成に有効な量のフィブリンモノマーを含む第２の組成物を、当該血漿から単離すること
を含む、請求項８記載の方法。
【請求項１５】  前記段階(c1)の接触を、前記抽出用具が採集された後に行う、請求項１４記載の方法。
【請求項１６】  (1) 流体損失に対して、もしくは組織に関する組織付着を防ぐために、組織を封止すること、または(2) 材料をコーティングして、その生物学的適合性を増加させるためのフィブリンシーラントであって、
(a) フィブリンモノマー製剤を、当該組織または材料に適用すること；
(b) クロット保護に有効な量のフィブリン溶解阻害タンパク質を含む安定化製剤を、当該組織または材料に適用すること；および
(c) 当該フィブリンモノマー製剤をフィブリンクロットに転化するのに有効な非酵素重合剤製剤を、当該組織に適用すること
によって組織の表面にフィブリンポリマーを形成することを含む、前記フィブリンシーラント。
【請求項１７】  前記３つの適用される製剤が水性製剤であって、それぞれは、３つの流れが集まり混合するように、別々の流れで適用される、請求項１６記載のフィブリンシーラント。
【手続補正書】
【提出日】平成17年12月1日(2005.12.1)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】  アニオン性または高分子界面活性剤、及びＧＬＰ-１様ペプチドを含む製剤（但し、該界面活性剤はタウロ−２４，２５−ジハイドロフシジン酸ナトリウムではない）。
【請求項２】  ａ）界面活性剤が、ＤＳＳ(ドクセートナトリウム、ＣＡＳ登録番号[577-11-7])、ドクセートカルシウム[ＣＡＳ番号 128-49-4]、及びドクセートカリウム[ＣＡＳ番号 7491-09-0]、ドデシル硫酸ナトリウム、ラウリル硫酸ナトリウム、カプリル酸ナトリウム、コール酸ナトリウム、デオキシコール酸ナトリウム、タウロコール酸ナトリウム、及びグリココール酸ナトリウムからなる群より選択され、
ｂ）ＧＬＰ−１様分子が、配列番号１、配列番号４、または配列番号５のアミノ酸配列を有するかまたはその医薬的に許容し得る塩である、
請求項１に記載の製剤。
【請求項３】  ＧＬＰ-１様ペプチドが、式：
Ｒ1−配列番号２−Ｒ2
(式中、Ｒ1は、Ｌ-ヒスチジン、Ｄ-ヒスチジン、デスアミノ-ヒスチジン、２-アミノ-ヒスチジン、β-ヒドロキシ-ヒスチジン、ホモヒスチジン、α-フルオロメチル-ヒスチジン、及び、α-メチル-ヒスチジンからなる群より選択され、そして、Ｒ2が、Ｇｌｙ−ＯＨおよびＮＨ2からなる群より選択される。)
または医薬的に許容し得るその塩によって定義されるか；または
ＧＬＰ-１様ペプチドが、式：
Ｒ1−配列番号３−Ｒ2
(式中、Ｒ1は、４-イミダゾプロピオニル、４-イミダゾアセチル、および４-イミダゾ-α,α-ジメチル-アセチルからなる群より選択され、そして、Ｒ2がＧｌｙ-ＯＨおよびＮＨ2からなる群より選択される。)；
またはその医薬的許容され得る塩によって定義される、
請求項１に記載の製剤。
【請求項４】  等張剤および場合により保存剤をさらに含む、請求項１に記載の製剤。
【請求項５】  ＧＬＰ-１の投与の必要が示される症状の患者の処置における使用のための請求項１〜４のいずれかに記載の製剤。
【請求項６】  症状が、糖尿病、肥満、心筋梗塞、異化状態および卒中からなる群より選択される、請求項５に記載の製剤。
【手続補正書】
【提出日】平成17年7月15日(2005.7.15)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０００４
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０００４】
米国特許第４，０４８，０９６号明細書に開示された、パラジウム、カリウムおよび金を含有する触媒の製造方法では、最初に担体材料をパラジウム−および金塩より成る混合物を含有する水溶液で含浸処理する。次いで金属塩をアルカリでの処理によって水不溶性化合物に転化しそしてこの様にして担体材料に固定（(fix) している。還元剤での後続の処理によってパラジウム−および金化合物は相応する金属に還元される。次にパラジウムと金を担持した担体材料をアルカリ金属酢酸塩溶液で処理しそして乾燥する。パラジウム−および金塩を含有する水溶液での含浸処理段階は、含浸処理溶液の容量が担体材料の空隙容積に相応することに特徴がある。得られる触媒はシェル構造を有しており、パラジウムおよび金が担体材料の表面上の約０．５ｍｍの厚みのシェル部に分布している。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１５
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１５】
担体としては公知の不活性担体材料、例えば珪酸、酸化アルミニウム、アルミノ珪酸塩、珪酸塩、酸化チタン、酸化ジルコニウム、チタン酸塩、炭化珪素およびカーボン物質が適している。４０〜３５０ｍ2 ／ｇの比表面積（ＢＥＴ−法で測定）および５０〜２０００Å（水銀ポロシメーターを使用して測定）の平均孔半径を有する担体、なかでも珪酸（ＳｉＯ2 ）およびＳｉＯ2 −Ａｌ2 Ｏ3 −混合物が特に適している。これらの担体はあらゆる形状、例えば球状、タブレット状、環状、星型または成形された他の粒子形状で使用でき、その直径あるいはその長さおよび厚さは一般に３〜９ｍｍである。
【手続補正３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００３６
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００３６】
固定の終了後に上澄み固定用溶液を流し出す。場合によっては、処理された担体に含まれる可溶性化合物、例えば固定段階で放出されるアルカリ金属塩化物および場合によって存在する固定用溶液中に含まれる過剰量のアルカリ反応性化合物を洗浄によって除くために処理された担体の洗浄を次に行なう。
【手続補正４】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００５１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００５１】
パラジウム、金、アルカリ金属および少なくとも１種類のランタノイド金属を含有する完成シェル触媒は次の金属含有量を有している：
パラジウム含有量：        一般に          ０．５〜２．０重量％
好ましくは      ０．６〜１．５重量％
金含有量：                一般に          ０．２〜１．３重量％
好ましくは      ０．３〜１．１重量％
アルカリ金属含有量：      一般に          ０．３〜１０  重量％
カリウムを使用するのが有利である。  
カリウム含有量：          一般に          ０．５〜４．０重量％
好ましくは      １．５〜３．０重量％
ランタノイド金属含有量：  一般に          ０．０１〜１  重量％
好ましくは    ０．０５〜０．５重量％
パラジウム、金およびアルカリ金属を含有するシェル触媒に１種類以上のランタノイド金属を、微量混入する為に使用する場合には、“ランタノイド金属含有量”は完成触媒中に含まれる全てのランタノイド金属の総含有量を意味する。上記の％表示は常に触媒の全重量（活性元素＋アニオン＋担体物質）を基準とする触媒中に存在する元素（パラジウム、金、アルカリ金属およびランタノイド金属）の量を意味する。
【手続補正５】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００５５
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００５５】
ランタノイド金属化合物としてはプラセオジム−、ネオジム−、サマリウム−、ヨーロピウム−またはジスプロシウム化合物の少なくとも１種類を使用するのが有利である。
【手続補正６】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００７８
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００７８】
結果は下記表から明らかである。
┌─────┬────────────┬────────────┐
│    例    │        空時得率        │      ＣＯ2 選択率      │
├─────┼────────────┼────────────┤
│  実施例１│          ７９３        │          ８．９７      │
├─────┼────────────┼────────────┤
│  実施例２│          ７８０        │          ９．２３      │
├─────┼────────────┼────────────┤
│  実施例３│          ８０２        │          ８．７９      │
├─────┼────────────┼────────────┤
│  実施例４│          ７２６        │          ８．５０      │
├─────┼────────────┼────────────┤
│  実施例５│          ７３３        │          ９．０        │
├─────┼────────────┼────────────┤
│  実施例６│          ７２２        │          ９．３        │
├─────┼────────────┼────────────┤
│比較例１ａ│          ６８３        │        １０．９        │
└─────┴────────────┴────────────┘
空時得率：  ｇ（酢酸ビニル）／Ｌ（触媒）・時
ＣＯ2 選択率：未反応エチレンの量を基準とする％
驚くべきことに、パラジウム、金およびカリウムを含有する公知の触媒に少量のランタノイド金属化合物を添加した場合でも酢酸ビニル製造におけるこの触媒のＣＯ2 選択率および生産率（空時得率）が著しく改善されることを見出した。
【手続補正書】
【提出日】平成18年3月9日(2006.3.9)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
口内乾燥症を治療するための組成物であって、式：
Ｒ1ＮＨ（ＣＨ2）nＮＨ（ＣＨ2）mＳＲ2
（式中、
Ｒ1は、水素、Ｃ5〜Ｃ7アリール、Ｃ2〜Ｃ7アシルまたはＣ1〜Ｃ7アルキルであり；
Ｒ2は、水素、ＰＯ3Ｈ2またはＲ3（ここでＲ3は、Ｒ1ＮＨ（ＣＨ2）nＮＨ（ＣＨ2）mＳ−である）であり；
ｎは、１〜10の整数であり、
ｍは、１〜10の整数である）
で表される化合物または製剤学的に許容可能なその付加塩もしくは水和物を有効成分として含む組成物。
【請求項２】
口内乾燥症を治療するための組成物であって、式：
Ｒ−ＮＨ−（ＣnＨ2n）−ＮＨ−（ＣmＨ2m）−Ｓ−ＰＯ3Ｈ2
（式中、
Ｒは、水素、または１〜７個の炭素原子を有するアルキル基であり、
ｍおよびｎは、互いに独立して、１〜10の値である）
で表される化合物または製剤学的に許容可能なその付加塩もしくは水和物を有効成分として含む組成物。
【請求項３】
化合物がアミホスチンである、請求項１に記載の組成物。
【請求項４】
化合物がアミホスチンである、請求項２に記載の組成物。
【請求項５】
口内乾燥症が、ヒトへの治療薬の投与またはヒトの放射線への曝露に伴うものである、請求項１〜４のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項６】
口内乾燥症が、ヒトへの治療薬の投与またはヒトの放射線への曝露に伴うものであり、ヒトにおける口内乾燥症の発生後に投与される、請求項１〜４のいずれか１項に記載の組成物。
【予納台帳番号】  015244
【納付金額】      3200
【手続補正書】
【提出日】平成17年11月18日(2005.11.18)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】  薬用エアロゾル製剤であって、ＣＦＣ噴射剤を含まない噴射剤と、この噴射剤中に懸濁された第１の薬剤の噴射剤粒子と、前記薬用エアロゾル製剤中に完全に溶解した第２の薬剤とを含み、但し0.132％w/wの遊離塩基としてのサルブタモールもしくは当量の塩、0.066％w/wのジプロピオン酸ベクロメタゾン、2.0％w/wのエタノールおよび1,1,1,2-テトラフルオロエタンからなるものではない、エアロゾル製剤。
【請求項２】  該噴射剤が、Ｐ１３４ａ、Ｐ２２７およびそれらの混合物から選択される、請求項１記載の薬用エアロゾル製剤。
【請求項３】  炭化水素、ジメチルエーテルおよびアルコールから選択される補助剤をさらに含む、請求項１または２に記載の薬用エアロゾル製剤。
【請求項４】  界面活性剤を含む、請求項１〜３のいずれか１項に記載の薬用エアロゾル製剤。
【請求項５】  前記第１の薬剤が、サルブタモール、テルブタリン、ピルブテロールおよびこれらの塩から選択される、請求項１〜４のいずれか１項に記載の薬用エアロゾル製剤。
【請求項６】  前記第２の薬剤がジプロピオン酸ベクロメタゾンおよびブデソニドから選択される、請求項１〜５のいずれか１項に記載の薬用エアロゾル製剤。
【請求項７】  前記第１の薬剤がサルブタモールまたはその塩であり、前記第２の薬剤がジプロピオン酸ベクロメタゾンである、請求項１〜６のいずれか１項に記載の薬用エアロゾル製剤。
【手続補正書】
【提出日】平成17年11月17日(2005.11.17)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】  酸化染料中間体の流動性製剤（Ａ）および酸化剤の流動性水性製剤（Ｂ）から成り、それらを毛髪への適用直前にＡ：Ｂ重量比１：２ないし２：１で混合してゲル状染色混合物とする染毛製剤であって、酸化染料中間体製剤（Ａ）は、担体成分として、
炭素数８〜３６の飽和または不飽和、直鎖または分枝状アルコール６．０〜１５重量％、
低分子量水溶性アルコール０．１〜２０重量％、
水溶性石鹸の形態の炭素数１６〜２２の液体脂肪酸０．１〜１５重量％、および
炭素数８〜２２の直鎖脂肪アルコールのエチレンオキシド１〜５モル付加物０．１〜２０重量％
を含有する染毛製剤。
【請求項２】  酸化染料中間体製剤（Ａ）が、アルコールとして、炭素数１２〜１８の工業用脂肪アルコール、例えばヤシ、パーム、パーム核または獣脂肪アルコールを含有する請求項１記載の染毛製剤。
【請求項３】  酸化染料中間体製剤（Ａ）が、式（Ｉ）：
【化１】
2001525351.tif 000001
［式中、Ｒ1は炭素数８〜２２の飽和または不飽和アルキル基であり、Ｒ2およびＲ3はそれぞれ、水素またはアシル基Ｒ4ＣＯであり、Ｒ4はＣ1−Ｃ21アルキルまたはＣ2−Ｃ21アルケニル基であり、ｎは２または３であり、ｘおよびｙは０〜５の数であり、ｘ＋ｙの総数は２〜６である。］
で示されるアミン０．１〜１５重量％をも含有する請求項１または２に記載の染毛製剤。
【請求項４】  酸化染料中間体製剤（Ａ）がポリオールを含有する請求項１〜３のいずれかに記載の染毛製剤。
【請求項５】  酸化染料中間体製剤（Ａ）が、カチオン性、両性、双性イオン性界面活性剤および脂肪アルキルグリコシドから成る群から選択する水溶性合成界面活性剤を含有する請求項１〜４のいずれかに記載の染毛製剤。
【請求項６】  酸化染料中間体製剤（Ａ）が、ジセチルステアリルエーテル、ジセチルステアリルオキシエチルエーテル、ジセチルステアリルジオキシエチルエーテルおよび／またはＮ,Ｎ−ビス(２−セチルステアリルオキシエチル)アミノエタノールを含有する請求項１〜５のいずれかに記載の染毛製剤。
【請求項７】  酸化染料中間体製剤（Ａ）が、１,３−ビス［Ｎ−（２−ヒドロキシエチル)−Ｎ−(４−アミノフェニル)アミノ］−２−プロパノール、６−クロロ−２−アミノフェノール、１,１０−ビス(２,５−ジアミノフェニル)−１,４,７,１０−テトラオキサデカン、６−ヒドロキシ−２,４,５−トリアミノピリミジン、２−(２,５−ジアミノフェニル)エタノール、２,６−ジクロロアミノフェノール、３−メチル−４−アミノフェノール、２,４,５,６−テトラアミノピリミジン、２−アミノメチル−４−アミノフェノール、および２−ヒドロキシメチル−４−アミノフェノールから成る群から選択する顕色剤成分を含有する請求項１〜６のいずれかに記載の染毛製剤。
【請求項８】  酸化染料中間体製剤（Ａ）が、２,４−ジアミノフェノキシエタノール、２−メチルレゾルシノール、１,３−ビス−(２,４−ジアミノフェノキシ)−プロパン、２,７−ジヒドロキシナフタレン、α−ナフトール、２,６−ジヒドロキシ−３,４−ジメチルピリジン、１,５−ジヒドロキシナフタレン、５−アミノ−２−メチルフェノール、２−アミノ−４−(β−ヒドロキシエチルアミノ)アニソール、３−アミノ−２−クロロ−６−メチルフェノール、および５−アミノ−４−クロロ−２−メチルフェノールから成る群から選択するカップラー成分を含有する請求項１〜７のいずれかに記載の染毛製剤。
【請求項９】  酸化染料中間体製剤（Ａ）が、エンドウ、大豆およびアーモンドタンパク質加水分解物、アカシアタンパク質、並びにコラーゲンおよびケラチン加水分解物から成る群から選択するタンパク質またはタンパク質加水分解物を含有する請求項１〜８のいずれかに記載の染毛製剤。
【請求項１０】  酸化染料中間体製剤（Ａ）が、Ｐolymer  ＪＲ４００、Ｍerquat１００、Ｇafquat７３４、Ｇafquat７５５、Ｍirapol  Ａ１５、ヘキサジメトリンクロリド（Ｎ,Ｎ,Ｎ',Ｎ'−テトラメチルヘキサメチレンジアミンおよびトリメチレンクロリドの縮合により得られる）、およびポリクォーターニウム−３４から成る群から選択するカチオン性ポリマーを含有する請求項１〜９のいずれかに記載の染毛製剤。
【請求項１１】  酸化剤製剤（Ｂ）が、
過酸化水素３〜１２重量％、
水溶性合成界面活性剤０．１〜５重量％、および
分散したアクリル酸および／またはメタクリル酸のポリマーまたはコポリマー１〜５重量％
を含有する請求項１〜１０のいずれかに記載の染毛製剤。
【手続補正書】
【提出日】平成17年11月18日(2005.11.18)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００６２
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００６２】
例５
下記の化合物は、例１および２と同様にして得られる。
６−［４−（３−クロロ−４−メトキシベンジルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロ［１］ベンゾチエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−２−イル］ヘキサノン酸、 ｍ．ｐ．１６５°；
３−［４−（３−クロロ−４−メトキシベンジルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロ［１］ベンゾチエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−２−イル］プロピオン酸 、エタノールアミン塩、ｍ．ｐ．１５０°；
４−［４−（３−クロロ−４−メトキシベンジルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロ［１］ベンゾチエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−２−イル］−２，２−ジメチル酪酸 、エタノールアミン塩、ｍ．ｐ．１３０°；
４−［４−（３，４−メチレンジオキシベンジルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロ［１］ベンゾチエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−２−イル］−２，２−ジメチル酪酸 、エタノールアミン塩、ｍ．ｐ．１２６°；
５−［４−（３−クロロ−４−ヒドロキシベンジルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロ［１］ベンゾチエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−２−イル］吉草酸 、エタノールアミン塩、ｍ．ｐ．１７９°；
５−［４−（３，４−ジクロロベンジルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロ［１］ベンゾチエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−２−イル］吉草酸 、エタノールアミン塩、ｍ．ｐ．１３６°；
５−［４−（３−クロロ−４−イソプロピルオキシベンジルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロ［１］ベンゾチエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−２−イル］吉草酸 、エタノールアミン塩、ｍ．ｐ．１１８°；
２−［４−（４−（３−クロロ−４−メトキシベンジルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロ［１］ベンゾチエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−２−イル）フェニル］酢酸 、エタノールアミン塩、ｍ．ｐ．１１９°；
２−［４−（４−（３，４−メチレンジオキシベンジルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロ［１］ベンゾチエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−２−イル）フェニル］酢酸、ｍ．ｐ．２１４°。
次の例は医薬製剤に関するものである。
【手続補正書】
【提出日】平成17年9月29日(2005.9.29)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】請求項１７
【補正方法】変更
【補正の内容】
【請求項１７】  オレフィンとして二重結合が内在するもの、環状オレフィン並びに炭素原子数４〜２０の環状鎖−または開鎖ジエンおよび／またはポリエンを使用する請求項１〜１４のいずれか一つに記載の方法。
【誤訳訂正書】
【提出日】平成17年9月28日(2005.9.28)
【誤訳訂正１】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】請求項２５
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【請求項２５】  請求項１〜２３のいずれか一つに記載の方法で製造されたジアルキルホスフィン酸金属塩を熱可塑性ポリマー例えばポリエチレンテレフタレート、ポリブチレンテレフタレート、ポリスチレンまたはポリアミド並びに熱硬化性樹脂の為の難燃剤の製造の為に用いる方法。
【誤訳訂正２】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００４６
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００４６】
本発明の対象は、特に、ホスフィン酸ナトリウム塩をカチオン性または非カチオン性遊離基開始剤の存在下でまたは過酸化物遊離基開始剤の存在下でエチレンと反応させてジエチルホスフィン酸ナトリウムを主生成物として得る方法にも関する。
【誤訳訂正３】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００４９
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００４９】
特に、本発明は本発明の方法で製造されたジアルキルホスフィン酸金属塩を熱可塑性ポリマー例えばポリエチレンテレフタレート、ポリブチレンテレフタレート、ポリスチレンまたはポリアミド並びに熱硬化性樹脂の為の反応性難燃剤の製造の為に用いることに関する。
【手続補正書】
【提出日】平成17年9月28日(2005.9.28)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００３３
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００３３】
【実施例】
実施例１：
５Ｌのステンレス鋼製耐圧式反応器に２Ｌのトルエンおよび２５ｇ（０．０５モル）のトリブチルヘキサデシルホスホニウム臭化物を最初に導入し、約６０℃に加熱する。６２ｇ（２モル）の溶融黄燐をこの反応器に導入し、次いで激しい攪拌下に０℃に冷却する。１５１ｇ（３モル）の塩化メチルを次に凝縮させる。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００３７
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００３７】
強力に攪拌した二相混合物に１時間の間に０℃で１５．５ｇ（０．５モル）の溶融した黄燐を滴加する。更に３時間の反応時間の後に両方の透明な相を分離しそして生じた反応生成物の特徴を31Ｐ−ＮＭＲスペクトロスコピーによって測定する。
2001525326.tif 000001
実施例４
５Ｌのステンレス鋼製耐圧式反応器に１０００ｍＬのトルエンに２６．１ｇ（０．０５モル）のトリブチルヘキサデシルホスホニウム臭化物を溶解した溶液を最初に導入し、約６０℃に予熱する。６２ｇ（２モル）の黄燐を添加した後に、激しい攪拌下に−１０℃に冷却し、２０２ｇ（４モル）の塩化メチルを次に凝縮させる。その後に２時間の間に４００ｇの５０重量％濃度苛性ソーダ水溶液を計量供給し、その際に温度を−１０℃に維持する。１時間の間に４００ｇの水を添加し、その後に更に１時間、後攪拌し、室温に加温しそして次いで反応器を燃焼を経て放圧する。二種類の均一な液相が得られる。これらを分離しそして分析する。
【手続補正３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００３９
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００３９】
実施例５
５Ｌのステンレス鋼製耐圧式反応器に１０００ｍＬのトルエンに２９ｇ（０．０５モル）のテトラオクチルホスホニウム臭化物を溶解した溶液を最初に導入し、約６０℃に予熱する。６２ｇ（２モル）の黄燐を添加した後に、激しい攪拌下に−１０℃に冷却し、２０２ｇ（４モル）の塩化メチルを次に凝縮させる。その後に２０℃に加温し、２時間の間に４００ｇの５０重量％濃度苛性ソーダ水溶液を計量供給し、その際に温度を２０℃に維持する。１時間の間に４００ｇの水を添加し、その後に更に１時間、後攪拌し、室温に加温しそして次いで反応器を燃焼を経て放圧する。二種類の均一な液相が得られる。これらを分離しそして分析する。
【手続補正書】
【提出日】平成17年12月7日(2005.12.7)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】  酸化および還元された溶解性多糖類と薬剤上容認できる媒体とを含有し、該多糖類のビシナル水酸基の約20％〜約80％が酸化されている薬剤組成物。
【請求項２】  酸化および還元された溶解性多糖類が、酸化および還元された溶解性澱粉を含む請求項１記載の薬剤組成物。
【請求項３】  溶解性澱粉の酸化および還元の範囲が、澱粉よりも長い血管半減期を提供するのに効果的である請求項２記載の薬剤組成物。
【請求項４】  酸化および還元された溶解性多糖類が、酸化および還元された溶解性澱粉のコンジュゲートを含む請求項２記載の薬剤組成物。
【請求項５】  酸化および還元された溶解性澱粉のコンジュゲートがキレート剤を含む請求項４記載の薬剤組成物。
【請求項６】  キレート剤がデフェロキサミンを含む請求項５記載の薬剤組成物。
【請求項７】  酸化および還元された溶解性多糖類が、酸化および還元された溶解性デキストランを含む請求項１記載の薬剤組成物。
【請求項８】  溶解性デキストランの酸化および還元の範囲が、デキストランに比べて低いアレルゲン性を提供するのに効果的である請求項７記載の薬剤組成物。
【請求項９】  酸化および還元された溶解性デキストランが、酸化および還元された溶解性デキストランのコンジュゲートを含む請求項７記載の薬剤組成物。
【請求項１０】  酸化および還元された溶解性デキストランのコンジュゲートがキレート剤を含む請求項９記載の薬剤組成物。
【請求項１１】  キレート剤がデフェロキサミンを含む請求項１０記載の薬剤組成物。
【請求項１２】  多糖類のビシナル水酸基の約30％〜約60％が酸化されている請求項１記載の薬剤組成物。
【請求項１３】  澱粉のビシナル水酸基の約20％〜約90％を酸化すること、酸化された澱粉を還元すること、および酸化および還元された澱粉を哺乳動物の循環系に投与することを含む澱粉の血管半減期を高める方法。
【請求項１４】  澱粉のビシナル水酸基の約30％〜約60％を酸化することを含む請求項１３記載の方法。
【請求項１５】  澱粉のコンジュゲートを形成することを更に含む請求項１３記載の方法。
【請求項１６】  酸化澱粉のコンジュゲートを形成することを更に含む請求項１３記載の方法。
【請求項１７】  コンジュゲートを形成することが、澱粉をキレート剤と反応させることを含む請求項１５記載の方法。
【請求項１８】  キレート剤がデフェロキサミンである請求項１７記載の方法。
【請求項１９】  コンジュゲートを形成することが、酸化澱粉をキレートと反応させることを含む請求項１６記載の方法。
【請求項２０】  キレート剤がデフェロキサミンである請求項１９記載の方法。
【請求項２１】  デキストランのビシナル水酸基の約20％〜約80％を酸化すること、酸化されたデキストランを還元すること、および酸化および還元されたデキストランを哺乳動物の循環系に投与することを含むデキストランのアレルゲン性を低減する方法。
【請求項２２】  デキストランのコンジュゲートを形成することを更に含む請求項２１記載の方法。
【請求項２３】  酸化デキストランのコンジュゲートを形成することを更に含む請求項２１記載の方法。
【請求項２４】  コンジュゲートを形成することが、デキストランをキレート剤と反応させることを含む請求項２２記載の方法。
【請求項２５】  キレート剤がデフェロキサミンである請求項２４記載の方法。
【請求項２６】  コンジュゲートを形成することが、酸化デキストランをキレートと反応させることを含む請求項２３記載の方法。
【請求項２７】  キレート剤がデフェロキサミンである請求項２６記載の方法。
【手続補正書】
【提出日】平成17年12月9日(2005.12.9)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】  網膜の疾患を治療する目的にて哺乳類の患者に投与するための製剤の製造において、３，７−ジメチル−９−（２，６，６−トリメチル−１−シクロヘキセン−１−イル）−２，４，６，８−ノナテトラエン−１−イミド−（Ｎ−エタンスルホン酸）を使用する方法。
【請求項２】  化合物は、オール−トランス−［３，７−ジメチル−９−（２，６，６−トリメチル−１−シクロヘキセン−１−イル）−２，４，６，８−ノナテトラエン−１−イミド−（Ｎ−エタンスルホン酸）］からなることを特徴とする請求項１に記載の使用方法。
【請求項３】  化合物は、１１−シス−［３，７−ジメチル−９−（２，６，６−トリメチル−１−シクロヘキセン−１−イル）−２，４，６，８−ノナテトラエン−１−イミド−（Ｎ−エタンスルホン酸）］からなることを特徴とする請求項１に記載の使用方法。
【請求項４】  前記製剤は、化合物の１マイクロモル乃至５０ミリモルの投与量を網膜と接触させる目的にて調製されることを特徴とする請求項１に記載の使用方法。
【請求項５】  前記製剤は、ほぼ１月の間隔で約６乃至１２回患者に投与されるべく調製されることを特徴とする請求項１に記載の使用方法。
【請求項６】  前記製剤は、硝子体内注射によって投与されるべく調製されることを特徴とする請求項１に記載の使用方法。
【請求項７】  前記製剤は、眼への局所投与によって投与されるべく調製されることを特徴とする請求項１に記載の使用方法。
【請求項８】  前記製剤は、リポソーム製剤であることを特徴とする請求項１に記載の使用方法。
【請求項９】  前記製剤は、ゲルであることを特徴とする請求項１に記載の使用方法。
【請求項１０】  前記製剤は、眼球後注射によって投与されるべく調製されることを特徴とする請求項１に記載の使用方法。
【請求項１１】  ３，７−ジメチル−９−（２，６，６−トリメチル−１−シクロヘキセン−１−イル）−２，４，６，８−ノナテトラエン−１−イミド−（Ｎ−エタンスルホン酸）の合成方法において、
Ａ．式３，７−ジメチル−９−（２，６，６−トリメチル−１−シクロヘキセン−１−イル）−２，４，６，８−ノナテトラエン−１−イミド−（Ｎ−エタンスルホン酸）を有するレチナールを、タウリンと反応させる段階
を含むことを特徴とする方法。
【請求項１２】  段階Ａを、−５℃乃至−２０℃で行なうことを特徴とする請求項１１に記載の方法。
【請求項１３】  段階Ａを、実質的な暗所で行なうことを特徴とする請求項１１に記載の方法。
【請求項１４】  段階Ａを、アルゴン雰囲気下で行なうことを特徴とする請求項１１に記載の方法。
【請求項１５】  段階Ａを、分子篩の存在下で行なうことを特徴とする請求項１１に記載の方法。
【請求項１６】  段階Ａは、オール−トランス−［３，７−ジメチル−９−（２，６，６−トリメチル−１−シクロヘキセン−１−イル）−２，４，６，８−ノナテトラエン−１−アール］を、式ＣＨ３ＯＨ／ＣＨ３ＯＮａを有するナトリウムメチラートと反応させることを特徴とするオール−トランス−［３，７−ジメチル−９−（２，６，６−トリメチル−１−シクロヘキセン−１−イル）−２，４，６，８−ノナテトラエン−１−イミド−（Ｎ−エタンスルホン酸）］の合成に適した請求項１１に記載の方法。
【請求項１７】  段階Ａは、１１−シス−［３，７−ジメチル−９−（２，６，６−トリメチル−１−シクロヘキセン−１−イル）−２，４，６，８−ノナテトラエン−１−アール］を、式ＣＨ３ＯＨ／ＣＨ３ＯＮａを有するナトリウムメチラートと反応させることを特徴とする１１−シス−［３，７−ジメチル−９−（２，６，６−トリメチル−１−シクロヘキセン−１−イル）−２，４，６，８−ノナテトラエン−１−イミド−（Ｎ−エタンスルホン酸）］の合成に適した請求項１１に記載の方法。
【請求項１８】  ３，７−ジメチル−９−（２，６，６−トリメチル−１−シクロヘキセン−１−イル）−２，４，６，８−ノナテトラエン−１−イミド−（Ｎ−エタンスルホン酸）の合成方法において、
Ａ．  ５ｍＬ当たり５０−１００ｍｇタウリンを含有するタウリン溶液を提供する工程と；
Ｂ．  規定度０．７−０．８のナトリウムメチラート溶液を提供する工程と；
Ｃ．  工程Ｂのタウリン溶液に、工程Ｂのナトリウムメチラート溶液１．５−２．０を添加することによって第１の混合液を作出する工程と；
Ｄ．  １ｍＬ当たり１５０−５００ｍｇを含有するレチナール溶液を提供する工程と；
Ｅ．  工程Ｃの第１の混合物各２−４重量部に、工程Ｄのレチナール溶液１重量部を添加することによって第２の混合物を作出する工程と；
Ｆ．  温度を−２０℃乃至１５℃に維持し、実質的な光の非存在下、実質的な酸素の非存在下、第２の混合物を混合し、ついには、３，７−ジメチル−９−（２，６，６−トリメチル−１−シクロヘキセン−１−イル）−２，４，６，８−ノナテトラエン−１−イミド−（Ｎ−エタンスルホン酸）を含む沈殿物が形成される工程と；
を含むことを特徴とする方法。
【請求項１９】  オール−トランス−［３，７−ジメチル−９−（２，６，６−トリメチル−１−シクロヘキセン−１−イル）−２，４，６，８−ノナテトラエン−１−イミド−（Ｎ−エタンスルホン酸）］を合成するための請求項１８に記載の方法において、
工程Ｄは、１ｍＬ当たり１５０−５００ｍｇのオール−トランス−レチナールを含有するオール−トランス−レチナール溶液を提供することを特徴とする方法。
【請求項２０】  １１−シス−［３，７−ジメチル−９−（２，６，６−トリメチル−１−シクロヘキセン−１−イル）−２，４，６，８−ノナテトラエン−１−イミド−（Ｎ−エタンスルホン酸）］を合成するための請求項１８に記載の方法において、
工程Ｄは、１ｍＬ当たり１５０−５００ｍｇの１１−シス−レチナールを含有する１１−シス−レチナール溶液を提供することを特徴とする方法。
【請求項２１】  工程Ｆは、沈殿物を形成する反応の進行をモニターする工程を更に含むことを特徴とする請求項１８に記載の方法。
【請求項２２】  沈殿物を形成する反応のモニターは、高圧液体クロマトグラフィ及び薄層クロマトグラフィからなる分析方法の群から選択される分析方法によって行われることを特徴とする請求項２１に記載の方法。
【手続補正書】
【提出日】平成18年1月12日(2006.1.12)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】  てんかん発作の治療を必要とする哺乳類のてんかん発作の予防及び／又は治療のための医薬組成物であって、治療的に有効量の５ＨＴ１Ａ受容体拮抗薬を含む医薬組成物。
【請求項２】  前記予防及び／又は治療が、前記５ＨＴ１Ａ拮抗薬を、１日当たり、0.1〜２０mg／体重１kgの服用量で前記哺乳類へ投与することにより行われる、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項３】  前記予防及び／又は治療が、前記５ＨＴ１Ａ拮抗薬を、１日当たり、１〜５mg／体重１kgの服用量で前記哺乳類へ投与することにより行われる、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項４】  前記医薬組成物が、単位服用量として、0.5mg〜750mgの前記５ＨＴ１Ａ拮抗薬を含む、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項５】  前記５ＨＴ１Ａ拮抗薬が、１-(２-メトキシフェニル)-４-置換-１,４-ピペラジンである、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項６】  前記５ＨＴ１Ａ拮抗薬が、二環式カルボキサミドである、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項７】  前記５ＨＴ１Ａ拮抗薬が、ピペラジニル−又はピペリジニル−シクロヘキサノールである、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項８】  前記５ＨＴ１Ａ拮抗薬が、Ｎ-{２-[４-(２-メトキシフェニル)-１-ピペラジニル]エチル}-Ｎ-(２-ピリジニル)シクロヘキサンカルボキサミドである、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項９】  前記５ＨＴ１Ａ拮抗薬が、１-(２-メトキシフェニル)-４-[４-(２-フタルイミド)ブチル]ピペラジンである、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項１０】  前記５ＨＴ１Ａ拮抗薬が、４-ヨード-Ｎ-[２-[４-(メトキシフェニル)-１-ピペラジニル]エチル]-Ｎ-２-ピリジニル-ベンズアミドハイドロクロライドである、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項１１】  てんかん発作の治療及び予防に可能性のある活性を求めて薬剤をスクリーニングする方法であって、候補薬剤の５ＨＴ１Ａ受容体に対する拮抗薬として作用する能力を測定することを含む方法。