【手続補正書】
【提出日】平成18年7月14日(2006.7.14)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ
【化１】
2005538124.tif 000001
〔式Ｉ中：
環Ａは、環Ａおよび式Ｉのシクロアルケニル環に共通する２つの炭素原子を含み、環へテロ原子として１もしくは２個の窒素原子を含む芳香族５員もしくは６員環、または酸素原子もしくは硫黄原子である１つの環ヘテロ原子または一方が窒素原子でありそしてもう一方が酸素原子もしくは硫黄原子である２つの環ヘテロ原子を含む芳香族５員環であり；
R1およびR4は互いに独立して以下からなる群より選択され：
Ｈ；非置換および少なくとも一置換C1−C10−アルキル、C2−C10−アルケニルおよびC2−C10−アルキニル（該置換基はＦ、OH、C1−C8−アルコキシ、C1−C8−アルキルメルカプト、−CN、COOR6、CONR7R8、ならびに非置換および少なくとも一置換フェニルおよびヘテロアリールからなる群より選択され、ここで該フェニルおよびヘテロアリール基の置換基はハロゲン、−CN、C1−C3−アルキル、C1−C3−アルコキシおよびCF3からなる群より選択される）；非置換および少なくとも一置換フェニルおよびヘテロアリール（該置換基はハロゲン、−CN、C1−C3−アルキル、C1−C3−アルコキシおよびCF3からなる群より選択される）；COR9；CONR10R11；COOR12；CF3；ハロゲン；−CN；NR13R14；OR15；S(O)mR16；SO2NR17R18；およびNO2；しかしR1またはR4が環窒素原子に結合する場合、ハロゲン、−CNまたはNO2であることはできず；
R2およびR3は互いに独立して以下からなる群より選択され：
Ｈ；ハロゲン；−CN；非置換および少なくとも一置換C1−C10−アルキル（該置換基はO
H、フェニルおよびヘテロアリールからなる群より選択される）；OH；C1−C10−アルコキシ；フェノキシ；S(O)mR19；CF3；−CN；NO2；C1−C10−アルキルアミノ；ジ(C1−C10−アルキル)アミノ；(C1−C6−アルキル)−CONH−；非置換および少なくとも一置換フェニル−CONH−およびフェニル−SO2−O−（該置換基はハロゲン、−CN、メチルおよびメトキシからなる群より選択される）；C1−C6−アルキル−SO2−O−；非置換および少なくとも一置換(C1−C6−アルキル)−CO−（該置換基はＦ、ジ(C1−C3−アルキル)アミノ、ピロリジニルおよびピペリジニルからなる群より選択される）；およびフェニル−CO−（該フェニル部分は非置換であるかまたはC1−C3−アルキル、ハロゲンおよびメトキシからなる群より選択される置換基により少なくとも一置換される）；しかしR2またはR3が環窒素原子に結合する場合、ハロゲン、−CNまたはNO2であることはできず；
ここでＡが６員芳香族環である場合、基R1、R2、R3およびR4の２または３個が存在し、そしてシクロアルケニル環と共有しない環Ａにおける炭素原子に結合され、そしてＡが５員芳香族環である場合、基R1、R2、R3およびR4の１、２または３個が存在し、そしてシクロアルケニル環と共有しない環Ａにおける炭素原子およびピロール、ピラゾールまたはイミダゾール環の場合１つの環窒素原子に結合され；
R5はAr基またはHetar基であり、この両方とも非置換であるかまたは１つもしくはそれ
以上の同一または異なる置換基を有し、該置換基は以下からなる群より選択され：
ハロゲン；−CN；NH2；非置換および少なくとも一置換C1−C10−アルキル、C2−C10−アルケニル、C2−C10−アルキニル、C1−C10−アルコキシ、C1−C10−アルキルアミノおよびジ(C1−C10−アルキル)アミノ（該置換基はＦ、OH、C1−C8−アルコキシ、アリールオキシ、C1−C8−アルキルメルカプト、NH2、C1−C8−アルキルアミノおよびジ(C1−C8−アルキル)アミノからなる群より選択される）；C3−C5−アルカンジイル；フェニル；ヘテロアリール；アリール−置換またはヘテロアリール−置換C1−C4−アルキル；CF3；NO2；OH；フェノキシ；ベンジルオキシ；(C1−C10−アルキル)−COO−；S(O)mR20；SH；フェニルアミノ；ベンジルアミノ；(C1−C10−アルキル)−CONH−；(C1−C10−アルキル)−CO−N(C1−C4−アルキル)−；フェニル−CONH−；フェニル−CO−N(C1−C4−アルキル)−；ヘテロアリール−CONH−；ヘテロアリール−CO−N(C1−C4−アルキル)−；(C1−C10−アルキル)−CO−；フェニル−CO−；ヘテロアリール−CO−；CF3CO−；−OCH2O−；−OCF2O−；OCH2CH2O−；−CH2CH2O−；COOR21；CONR22R23；C(NH)−NH2；SO2NR24R25；R26SO2NH−；R27SO2N(C1−C6−アルキル)−；ならびにＮ、ＯおよびＳからなる群より選択される１、２または３個のヘテロ原子を含む飽和または少なくとも一不飽和脂肪族単環式５員〜７員の複素環残基（該複素環はハロゲン、C1−C3−アルキル、C1−C3−アルコキシ、OH、オキソおよびCF3からなる群より選択される１つまたはそれ以上の置換基で置換され得、場合により該複素環は該Ar基又は該Hetar基に縮合され得る）；ここで全てのアリール、ヘテロアリール、フェニル、アリール−含有、ヘテロアリール−含有およびフェニル−含有基（該基は場合により該Ar基または該Hetar基の置換基中に存在する）は、ハロゲン、−CN、C1−C3−アルキル、OH、C1−C3−アルコキシおよびCF3からなる群より選択される１つまたはそれ以上の置換基により置換され得、
R6は以下からなる群より選択され：
Ｈ；C1−C10−アルキル（該アルキル基はＦ、C1−C8−アルコキシおよびジ(C1−C8−アルキル)アミノからなる群より選択される１つまたはそれ以上の置換基により置換され得る）；アリール−(C1−C4−アルキル)およびヘテロアリール−(C1−C4−アルキル)（この両方はハロゲン、C1−C4−アルキル、C1−C4−アルコキシおよびジ(C1−C6−アルキル)アミノからなる群より選択される１つまたはそれ以上の置換基により置換され得る）；
R7は以下からなる群より選択され：
Ｈ；C1−C10−アルキル（該アルキル基はＦ、C1−C8−アルコキシ、ジ(C1−C8−アルキル)アミノおよびフェニルからなる群より選択される１つまたはそれ以上の置換基により置換され得る）；フェニル；インダニル；およびヘテロアリール；ここで芳香族基の各々は非置換でもよいしまたはハロゲン、−CN、C1−C3−アルキル、C1−C3−アルコキシおよびCF3からなる群より選択される１つまたはそれ以上の置換基を有してもよく；
R8はＨまたはC1−C10−アルキルであり；
R9は以下からなる群より選択され：
C1−C10−アルキル（該アルキル基はＦ、C1−C4−アルコキシおよびジ(C1−C3−アルキル)アミノからなる群からの１つまたはそれ以上の置換基により置換され得る）；ならびに非置換および少なくとも一置換フェニルおよびヘテロアリール（該置換基はC1−C3−アルキル、C1−C3−アルコキシ、ハロゲン、−CNおよびCF3からなる群より選択される）；
R10はR7とは独立にR7と同様に定義され；
R11はR8とは独立にR8と同様に定義され；
R12はR6とは独立にR6と同様に定義され；
R13は以下からなる群より選択され：
Ｈ；C1−C6−アルキル；非置換および置換フェニル、ベンジル、ヘテロアリール、(C1−C6−アルキル)−CO−、フェニル−CO−およびヘテロアリール−CO−（該置換基はハロゲン、−CN、C1−C3−アルキル、C1−C3−アルコキシおよびCF3からなる群より選択され、ここでこれらの置換基の１つまたはそれ以上が存在し得る）；
R14はR13とは独立にR13と同様に定義され；
R15は以下からなる群より選択され：
Ｈ；C1−C10−アルキル；(C1−C3−アルコキシ)−C1−C3−アルキルならびに置換および非置換の、ベンジル、フェニルおよびヘテロアリール（該置換基はハロゲン、−CN、C1−C3−アルキル、C1−C3−アルコキシおよびCF3からなる群より選択され、ここでこれらの置換基の１つまたはそれ以上が存在し得る）；
R16は以下からなる群より選択され：
C1−C10−アルキル（該アルキル基はＦ、OH、C1−C8−アルコキシ、アリールオキシ、C1−C8−アルキルメルカプト、C1−C8−アルキルアミノおよびジ(C1−C8−アルキル)アミノからなる群より選択される１つまたはそれ以上の置換基により置換され得る）；CF3；ならびに置換および非置換フェニルおよびヘテロアリール（該置換基はハロゲン、−CN、C1−C3−アルキル、C1−C3−アルコキシおよびCF3からなる群より選択され、ここでこれらの置換基の１つまたはそれ以上が存在し得る）；
R17はR7とは独立にR7と同様に定義され；
R18はR8とは独立にR8と同様に定義され；
R19はR16とは独立にR16と同様に定義され；
R20はR16とは独立にR16と同様に定義され；
R21はR6とは独立にR6と同様に定義され；
R22はR7とは独立にR7と同様に定義され；
R23はR8とは独立にR8と同様に定義され；
R24はR7とは独立にR7と同様に定義され；
R25はR8とは独立にR8と同様に定義され；
R26はR16とは独立にR16と同様に定義され；
R27はR16とは独立にR16と同様に定義され；
ヘテロアリールはＮ、ＯおよびＳからなる群より選択される１つまたはそれ以上のヘテロ原子を含む５員〜10員の芳香族単環式または二環式複素環残基であり；
該Hetar基はＮ、ＯおよびＳからなる群より選択される１つまたはそれ以上のヘテロ原子を含む５員〜10員の芳香族単環式または二環式複素環残基であり；
アリールはフェニル、ナフタ−1−イルまたはナフタ−2−イルであり；
Ar基はフェニル、ナフタ−1−イルまたはナフタ−2−イルであり；
ｍは０、１または２であり；
ｎは１、２または３であり；
但し、式
【化２】
2005538124.tif 000002
(式中、R50は水素、非置換C1−C6−アルキル、C1−C6−アルコキシ、非置換C1−C6−アルキルチオ、ハロゲン、−CN、CF3、OH、アミノ、C1−C6−アルキルアミノおよびジ (C1−C6−アルキル)アミノから選択される)
の化合物が除外され；
そして式
【化３】
2005538124.tif 000003
(式中、R51、R52、R53およびR54は水素、非置換またはヒドロキシ置換C1−C6−アルキル、ハロゲン、アミノ、C1−C6−アルキルアミノおよびジ (C1−C6−アルキル)アミノから選択され、そしてR55は非置換または置換フェニル、チエニル、フリル、ピロリルまたはオキサゾリルである)
の化合物が除外され；
そして化合物N−(2−アミノ−5,6,7,8−テトラヒドロ−4−ヒドロキシキナゾリン−6−イル)−3,4−ジクロロベンズアミドが除外される〕
の化合物の立体異性体形のいずれかまたは任意の比におけるその混合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２】
式Ｉにおいて環Ａが環ヘテロ原子として１または２個の窒素原子を含む芳香族６員環である、請求項１に記載される式Ｉの化合物の立体異性体形のいずれかもしくは任意の比におけるその混合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３】
式Ｉにおいて環Ａが環へテロ原子として硫黄原子または環へテロ原子として硫黄原子および窒素原子を含む芳香族５員環である、請求項１に記載される式Ｉの化合物の立体異性体形のいずれかもしくは任意の比におけるその混合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項４】
式Ｉにおいて数ｎが１である、請求項１〜３のいずれか１項に記載される式Ｉの化合物の立体異性体形のいずれかもしくは任意の比におけるその混合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項５】
式Ｉにおいて数ｎが３である、請求項１〜３のいずれか１項に記載される式Ｉの化合物の立体異性体形のいずれかもしくは任意の比におけるその混合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項６】
式Ｉにおいて残基R1およびR4が互いに独立してＨ、C1−C4−アルキルおよびハロゲンからなる群より選択され、そして残基R2およびR3が互いに独立してＨ、C1−C4−アルキルおよびハロゲンからなる群より選択される、請求項１〜５のいずれか１項に記載される式Ｉの化合物の立体異性体形のいずれかもしくは任意の比におけるその混合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項７】
医薬としての使用のための、請求項１〜６のいずれか１項に記載される式Ｉの化合物の立体異性体形のいずれかもしくは任意の比におけるその混合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項８】
請求項１〜６のいずれか１項に記載される有効用量の少なくとも１つの式Ｉの化合物の立体異性体形のいずれかもしくは任意の比におけるその混合物、および／またはその薬学的に許容される塩および薬学的に許容される担体を含有する医薬製剤。
【請求項９】
内皮NOシンターゼの発現を刺激する薬の製造のための、式Ｉ
【化４】
2005538124.tif 000004
〔式Ｉ中：
環Ａは、環Ａおよび式Ｉのシクロアルケニル環に共通する２つの炭素原子を含み、環へテロ原子として１もしくは２個の窒素原子を含む芳香族５員もしくは６員環、または酸素原子もしくは硫黄原子である１つの環ヘテロ原子または一方が窒素原子でありそしてもう一方が酸素原子もしくは硫黄原子である２つの環ヘテロ原子を含む芳香族５員環であり；
R1およびR4は互いに独立して以下からなる群より選択され：
Ｈ；非置換および少なくとも一置換C1−C10−アルキル、C2−C10−アルケニルおよびC2−C10−アルキニル（該置換基はＦ、OH、C1−C8−アルコキシ、C1−C8−アルキルメルカプト、−CN、COOR6、CONR7R8、ならびに非置換および少なくとも一置換フェニルおよびヘテロアリールからなる群より選択され、ここで該フェニルおよびヘテロアリール基の置換基はハロゲン、−CN、C1−C3−アルキル、C1−C3−アルコキシおよびCF3からなる群より選択される）；非置換および少なくとも一置換フェニルおよびヘテロアリール（該置換基はハロゲン、−CN、C1−C3−アルキル、C1−C3−アルコキシおよびCF3からなる群より選択される）；COR9；CONR10R11；COOR12；CF3；ハロゲン；−CN；NR13R14；OR15；S(O)mR16；SO2NR17R18；およびNO2；しかしR1またはR4が環窒素原子に結合する場合、ハロゲン、−CNまたはNO2であることはできず；
R2およびR3は互いに独立して以下からなる群より選択され：
Ｈ；ハロゲン；−CN；非置換および少なくとも一置換C1−C10−アルキル（該置換基はOH、フェニルおよびヘテロアリールからなる群より選択される）；OH；C1−C10−アルコキシ；フェノキシ；S(O)mR19；CF3；−CN；NO2；C1−C10−アルキルアミノ；ジ(C1−C10−アルキル)アミノ；(C1−C6−アルキル)−CONH−；非置換および少なくとも一置換フェニル−CONH−およびフェニル−SO2−O−（該置換基はハロゲン、−CN、メチルおよびメトキシからなる群より選択される）；C1−C6−アルキル−SO2−O−；非置換および少なくとも一置換(C1−C6−アルキル)−CO−（該置換基はＦ、ジ(C1−C3−アルキル)アミノ、ピロリジニルおよびピペリジニルからなる群より選択される）；およびフェニル−CO−（該フェ
ニル部分は非置換であるかまたはC1−C3−アルキル、ハロゲンおよびメトキシからなる群より選択される置換基により少なくとも一置換される）；しかしR2またはR3が環窒素原子に結合する場合、ハロゲン、−CNまたはNO2であることはできず；
ここでＡが６員芳香族環である場合、基R1、R2、R3およびR4の２または３個が存在し、そしてシクロアルケニル環と共有しない環Ａにおける炭素原子に結合され、そしてＡが５員芳香族環である場合、基R1、R2、R3およびR4の１、２または３個が存在し、そしてシクロアルケニル環と共有しない環Ａにおける炭素原子およびピロール、ピラゾールまたはイミダゾール環の場合１つの環窒素原子に結合され；
R5はAr基またはHetar基であり、この両方とも非置換であるかまたは１つもしくはそれ以上の同一または異なる置換基を有し、該置換基は以下からなる群より選択され：
ハロゲン；−CN；NH2；非置換および少なくとも一置換C1−C10−アルキル、C2−C10−アルケニル、C2−C10−アルキニル、C1−C10−アルコキシ、C1−C10−アルキルアミノおよびジ(C1−C10−アルキル)アミノ（該置換基はＦ、OH、C1−C8−アルコキシ、アリールオキシ、C1−C8−アルキルメルカプト、NH2、C1−C8−アルキルアミノおよびジ(C1−C8−アルキル)アミノからなる群より選択される）；C3−C5−アルカンジイル；フェニル；ヘテロアリール；アリール−置換またはヘテロアリール−置換C1−C4−アルキル；CF3；NO2；OH；フェノキシ；ベンジルオキシ；(C1−C10−アルキル)−COO−；S(O)mR20；SH；フェニルアミノ；ベンジルアミノ；(C1−C10−アルキル)−CONH−；(C1−C10−アルキル)−CO−N(C1−C4−アルキル)−；フェニル−CONH−；フェニル−CO−N(C1−C4−アルキル)−；ヘテロアリール−CONH−；ヘテロアリール−CO−N(C1−C4−アルキル)−；(C1−C10−アルキル)−CO−；フェニル−CO−；ヘテロアリール−CO−；CF3CO−；−OCH2O−；−OCF2O−；OCH2CH2O−；−CH2CH2O−；COOR21；CONR22R23；C(NH)−NH2；SO2NR24R25；R26SO2NH−；R27SO2N(C1−C6−アルキル)−；ならびにＮ、ＯおよびＳからなる群より選択される１、２または３個のヘテロ原子を含む飽和または少なくとも一不飽和脂肪族単環式５員〜７員の複素環残基（該複素環はハロゲン、C1−C3−アルキル、C1−C3−アルコキシ、OH、オキソおよびCF3からなる群より選択される１つまたはそれ以上の置換基で置換され得、場合により該複素環は該Ar基又は該Hetar基に縮合され得る）；ここで全てのアリール、ヘテロアリール、フェニル、アリール−含有、ヘテロアリール−含有およびフェニル−含有基（該基は場合により該Ar基または該Hetar基の置換基中に存在する）は、ハロゲン、−CN、C1−C3−アルキル、OH、C1−C3−アルコキシおよびCF3からなる群より選択される１つまたはそれ以上の置換基により置換され得、
R6は以下からなる群より選択され：
Ｈ；C1−C10−アルキル（該アルキル基はＦ、C1−C8−アルコキシおよびジ(C1−C8−アルキル)アミノからなる群より選択される１つまたはそれ以上の置換基により置換され得る）；アリール−(C1−C4−アルキル)およびヘテロアリール−(C1−C4−アルキル)（この両方はハロゲン、C1−C4−アルキル、C1−C4−アルコキシおよびジ(C−C6−アルキル)アミノからなる群より選択される１つまたはそれ以上の置換基により置換され得る）；
R7は以下からなる群より選択され：
Ｈ；C1−C10−アルキル（該アルキル基はＦ、C1−C8−アルコキシ、ジ(C1−C8−アルキル)アミノおよびフェニルからなる群より選択される１つまたはそれ以上の置換基により置換され得る）；フェニル；インダニル；およびヘテロアリール；ここで芳香族基の各々は非置換でもよいしまたはハロゲン、−CN、C1−C3−アルキル、C1−C3−アルコキシおよびCF3からなる群より選択される１つもしくはそれ以上の置換基を有してもよく；
R8はＨまたはC1−C10−アルキルであり；
R9は以下からなる群より選択され：
C1−C10−アルキル（該アルキル基はＦ、C1−C4−アルコキシおよびジ(C1−C3−アルキル)アミノからなる群からの１つまたはそれ以上の置換基により置換され得る）；ならびに非置換および少なくとも一置換フェニルおよびヘテロアリール（該置換基はC1−C3−アルキル、C1−C3−アルコキシ、ハロゲン、−CNおよびCF3からなる群より選択される）；
R10はR7とは独立にR7と同様に定義され；
R11はR8とは独立にR8と同様に定義され；
R12はR6とは独立にR6と同様に定義され；
R13は以下からなる群より選択され：
Ｈ；C1−C6−アルキル；非置換および置換フェニル、ベンジル、ヘテロアリール、(C1−C6−アルキル)−CO−、フェニル−CO−およびヘテロアリール−CO−（該置換基はハロゲン、−CN、C1−C3−アルキル、C1−C3−アルコキシおよびCF3からなる群より選択され、ここでこれらの置換基の１つまたはそれ以上が存在し得る）；
R14はR13とは独立にR13と同様に定義され；
R15は以下からなる群より選択され：
Ｈ；C1−C10−アルキル；(C1−C3−アルコキシ)−C1−C3−アルキルならびに置換および非置換の、ベンジル、フェニルおよびヘテロアリール（該置換基はハロゲン、−CN、C1−C3−アルキル、C1−C3−アルコキシおよびCF3からなる群より選択され、ここでこれらの置換基の１つまたはそれ以上が存在し得る）；
R16は以下からなる群より選択され：
C1−C10−アルキル（該アルキル基はＦ、OH、C1−C8−アルコキシ、アリールオキシ、C1−C8−アルキルメルカプト、C1−C8−アルキルアミノおよびジ(C1−C8−アルキル)アミノからなる群より選択される１つまたはそれ以上の置換基により置換され得る）；CF3；ならびに置換および非置換フェニルおよびヘテロアリール（該置換基はハロゲン、−CN、C1−C3−アルキル、C1−C3−アルコキシおよびCF3からなる群より選択され、ここでこれらの置換基の１つまたはそれ以上が存在し得る）；
R17はR7とは独立にR7と同様に定義され；
R18はR8とは独立にR8と同様に定義され；
R19はR16とは独立にR16と同様に定義され；
R20はR16とは独立にR16と同様に定義され；
R21はR6とは独立にR6と同様に定義され；
R22はR7とは独立にR7と同様に定義され；
R23はR8とは独立にR8と同様に定義され；
R24はR7とは独立にR7と同様に定義され；
R25はR8とは独立にR8と同様に定義され；
R26はR16とは独立にR16と同様に定義され；
R27はR16とは独立にR16と同様に定義され；
ヘテロアリールはＮ、ＯおよびＳからなる群より選択される１つまたはそれ以上のヘテロ原子を含む５員〜10員の芳香族単環式または二環式複素環残基であり；
該Hetar基はＮ、ＯおよびＳからなる群より選択される１つまたはそれ以上のヘテロ原子を含む５員〜10員の芳香族単環式または二環式複素環残基であり；
アリールはフェニル、ナフタ−1−イルまたはナフタ−2−イルであり；
Ar基はフェニル、ナフタ−1−イルまたはナフタ−2−イルであり；
ｍは０、１または２であり；
ｎは１、２または３である〕
の化合物の立体異性体形のいずれかもしくは任意の比におけるその混合物、またはその薬学的に許容される塩の使用。
【請求項１０】
心血管疾患、安定もしくは不安定狭心症、冠状動脈性心疾患、プリンツメタルアンギナ、急性冠状動脈疾患症候群、心不全、心筋梗塞、発作、血栓症、末梢動脈閉塞性疾患、内皮機能不全、アテローム性動脈硬化、再狭窄、PTCA後の内皮損傷、高血圧、本態性高血圧、肺高血圧、続発性高血圧、腎血管性高血圧症、慢性的糸球体腎炎、勃起不全、心室性不整脈、糖尿病、糖尿病合併症、ネフロパシー、網膜症、脈管形成、気管支喘息、慢性腎不全、肝硬変、骨粗鬆症、制限された記憶能力もしくは制限された学習能力の治療のため、または閉経後の女性もしくは避妊剤を使用している女性の心血管危険度を低下させるための薬の製造のための、請求項９に記載される式Ｉの化合物の立体異性体形のいずれかもし
くは任意の比におけるその混合物、またはその薬学的に許容される塩の使用。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１３
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１３】
R2およびR3は互いに独立して以下からなる群より選択され：
Ｈ；ハロゲン；−CN；非置換および少なくとも一置換C1−C10−アルキル（該置換基はOH、フェニルおよびヘテロアリールからなる群より選択される）；OH；C1−C10−アルコキシ；フェノキシ；S(O)mR19；CF3；−CN；NO2；C1−C10−アルキルアミノ；ジ(C1−C10−アルキル)アミノ；(C1−C6−アルキル)−CONH−；非置換および少なくとも一置換フェニル−CONH−およびフェニル−SO2−O−（該置換基はハロゲン、−CN、メチルおよびメトキシからなる群より選択される）；C1−C6−アルキル−SO2−O−；非置換および少なくとも一置換(C1−C6−アルキル)−CO−（該置換基はＦ、ジ(C1−C3−アルキル)アミノ、ピロリジニルおよびピペリジニルからなる群より選択される）；およびフェニル−CO−（該フェニル部分は非置換であるかまたはC1−C3−アルキル、ハロゲンおよびメトキシからなる群より選択される置換基により少なくとも一置換される）；しかしR2またはR3が環窒素原子に結合する場合、ハロゲン、−CNまたはNO2であることはできず；
ここでＡが６員芳香族環である場合、基R1、R2、R3およびR4の２または３個が存在し、そしてシクロアルケニル環と共有しない環Ａにおける炭素原子に結合され、そしてＡが５員芳香族環である場合、基R1、R2、R3およびR4の１、２または３個が存在し、そしてシクロアルケニル環と共有しない環Ａにおける炭素原子およびピロール、ピラゾールまたはイミダゾール環の場合１つの環窒素原子に結合され；
【手続補正３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１５
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１５】
R6は以下からなる群より選択され：
Ｈ；C1−C10−アルキル（該アルキル基はＦ、C1−C8−アルコキシおよびジ(C1−C8−アルキル)アミノからなる群より選択される１つまたはそれ以上の置換基により置換され得る）；アリール−(C1−C4−アルキル)およびヘテロアリール−(C1−C4−アルキル)（この両方はハロゲン、C1−C4−アルキル、C1−C4−アルコキシおよびジ(C1−C6−アルキル)アミノからなる群より選択される１つまたはそれ以上の置換基により置換され得る）；
R7は以下からなる群より選択され：
Ｈ；C1−C10−アルキル（該アルキル基はＦ、C1−C8−アルコキシ、ジ(C1−C8−アルキル)アミノおよびフェニルからなる群より選択される１つまたはそれ以上の置換基により置換され得る）；フェニル；インダニル；およびヘテロアリール；ここで芳香族基の各々は非置換でもよいしまたはハロゲン、−CN、C1−C3−アルキル、C1−C3−アルコキシおよびCF3からなる群より選択される１つもしくはそれ以上の置換基を有してもよく；
【手続補正４】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１６
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１６】
R8はＨまたはC1−C10−アルキルであり；
R9は以下からなる群より選択され：
C1−C10−アルキル（該アルキル基はＦ、C1−C4−アルコキシおよびジ(C1−C3−アルキル)アミノからなる群からの１つまたはそれ以上の置換基により置換され得る）；ならびに非置換および少なくとも一置換フェニルおよびヘテロアリール（該置換基はC1−C3−アルキル、C1−C3−アルコキシ、ハロゲン、−CNおよびCF3からなる群より選択される）；
R10はR7とは独立にR7と同様に定義され；
R11はR8とは独立にR8と同様に定義され；
R12はR6とは独立にR6と同様に定義され；
R13は以下からなる群より選択され：
Ｈ；C1−C6−アルキル；非置換および置換フェニル、ベンジル、ヘテロアリール、(C1
−C6−アルキル)−CO−、フェニル−CO−およびヘテロアリール−CO−（該置換基はハロ
ゲン、−CN、C1−C3−アルキル、C1−C3−アルコキシおよびCF3からなる群より選択され、ここでこれらの置換基の１つまたはそれ以上が存在し得る）；
R14はR13とは独立にR13と同様に定義され；
【手続補正５】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００２１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００２１】
例えばアリール、ヘテロアリール、アルキル等のような式Ｉの化合物における基または置換基がいくつか存在する場合、それらは全て互いに独立に示された意味を有し、従ってそれぞれ個々の場合において互いに同一でも異なっていてもよい。例として、ジ(C1−C10−アルキル)アミノ基が挙げられ、ここで該アルキル置換基は同一でも異なっていてもよい。式Ｉの化合物における基が少なくとも一置換され得る場合、または該基が１つまたはそれ以上の置換基を有する場合、例えば１、２、３、４または５個の置換基で置換されてもよい。基が２つまたはそれ以上の置換基で置換される場合、該置換基は互いに同一でも異なっていてもよい。
【手続補正６】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００５２
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００５２】
R5はさらにより好ましくはフェニルまたはHetar基であり、この両方とも非置換であるかまたは１つもしくはそれ以上の同一または異なる置換基を有し、該置換基は以下からなる群より選択され：Ｆ；Cl；Br； C1−C3アルキル；C1−C3−アルコキシメチル；2−アミノ−3,3,3−トリフルオロプロピル−；CF3；C3−C5−アルカンジイル；フェニル；ヘテロアリール；ベンジル；ヘテロアリール−メチル；OH；C1−C3−アルコキシ；フェノキシ；トリフルオロメトキシ；2,2,2−トリフルオロエトキシ；(C1−C4−アルキル)−COO；C1−C3−アルキルメルカプト；フェニルメルカプト；C1−C3−アルキルスルホニル；フェニルスルホニル；NH2；C1−C4−アルキルアミノ；ジ(C1−C4−アルキル)アミノ；(C1−C3−アルキル)−CONH−；(C1−C3−アルキル)−SO2NH−；(C1−C3−アルキル)−CO−；フェニル−CO−；−OCH2O−；−OCF2O−；−CH2CH2O−；COO(C1−C4−アルキル)；−CONH2；CONH(C1−C4−アルキル)；−CON(ジ(C1−C4−アルキル))；−CN；−SO2NH2；SO2NH(C1−C4−アルキル)；SO2N(ジ(C1−C4−アルキル))；ピロリジニル；ピペリジニル；モルホリニルおよびチオモルホリニル；ここで全てのヘテロアリール、フェニル、ヘテロアリール−含有およびフェニル−含有基（該基は場合により該フェニル基または該Hetar基の置換基中に存在する）は、ハロゲン、−CN、C1−C3−アルキル、OH、C1−C3−アルコキシおよびCF3からなる群より選択される１つまたはそれ以上の置換基により置換され得る。