【手続補正書】
【提出日】平成18年9月27日(2006.9.27)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】  以下の式を有する化合物、あるいはその生体不安定なエステル、またはその薬学的に受容可能な塩であって：
【化１】
2002531441.tif 000001
ここで、ｎ、ｐ、ｑおよびｒが、各々独立して、０または１から選択され；
ａ、ｂ、ｃ、およびｄが、各々独立して、炭素または窒素原子を示し、但し、ａ、ｂ、ｃ、およびｄのうちの２つ以下が窒素原子であり；  ＹおよびＹ1は、各々独立して、アルキル、アルコキシ、ハロ、−ＣＦ3、および−Ｃ（Ｏ）ＯＨから選択される１〜４個の任意の置換基を示し；
Ｒ1は、Ｈ、アルキル、アリール、アラルキル、アリールシクロアルキル、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアラルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、−ＮＨＲA、−ＮＨＣ（Ｏ）ＲA、−ＮＨＳＯ2ＲA、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲAまたは−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲAであり、Ｒ1は、ハロ、アルキル、−ＣＦ3、−ＣＮ、−ＯＲB、−ＳＲB、−ＣＯ2ＲB、−Ｃ（Ｏ）ＲB、−ＯＣ（Ｏ）ＲB、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲBおよび−ＳＯ2ＲBから選択される１〜３個の基によって必要に応じて置換され、そして、ＲAおよびＲBは、独立して、Ｈ、アルキル、アリール、アラルキル、アリールシクロアルキル、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアラルキル、シクロアルキルアルキルまたはヘテロシクロアルキルアルキルから選択され、但し、Ｒ1がアルキルである場合、Ｒ1はハロで置換されず、但し、Ｒ1が−ＮＨＳＯ2ＲAまたは−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲAである場合、ＲAはＨではなく、そして但し、−ＳＯ2ＲBまたは−ＯＣ（Ｏ）ＯＲBについて、ＲBはＨではなく；
Ｒ2は、Ｈ、アルキル、アリール、アラルキル、アリールシクロアルキル、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアラルキル、シクロアルキルアルキル、またはヘテロシクロアルキルアルキルであり、Ｒ2は、ハロ、アルキル、−ＣＦ3、−ＣＮ、−ＯＲC、−ＳＲC、−ＣＯ2ＲC、−Ｃ（Ｏ）ＲC、−ＯＣ（Ｏ）ＲC、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲCおよび−ＳＯ2ＲCから選択される１〜３個の基によって必要に応じて置換され、ここで、ＲCは、Ｈ、アルキル、アリール、アラルキル、アリールシクロアルキル、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアラルキル、シクロアルキルアルキルまたはヘテロシクロアルキルアルキルから選択され、但し、Ｒ2がアルキルである場合、Ｒ2はハロで置換されず、そして但し、−ＳＯ2ＲCまたは−ＯＣ（Ｏ）ＯＲCについて、ＲCはＨではなく；
Ｒ3は、Ｈ、アルキル、アラルキル、アリールシクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロアラルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＲD、−Ｃ（Ｏ）ＯＲD、−ＳＯ2ＲE、−Ｃ（Ｏ）ＮＲFＲG、−Ｃ（Ｏ）ＮＲFＳＯ2ＲE、または−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲFＲGであり、ここで、ＲD、ＲE、ＲFおよびＲGが、独立して、Ｈ、アルキル、アリール、アラルキル、アリールシクロアルキル、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、シクロアルキルアルキルまたはヘテロシクロアルキルアルキルから選択され、あるいはＲFおよびＲGが、一緒になって、０〜１個の酸素原子または硫黄原子、および１〜２個の窒素原子を含む、５〜７員環を完成し、Ｒ3は、ハロ、アルキル、アリール、−ＣＦ3、−ＣＮ、−ＯＲH、−ＳＲH、−ＣＯ2ＲH、−Ｃ（Ｏ）ＲH、−ＯＣ（Ｏ）ＲH、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲH、−ＳＯ2ＲHおよび−ＮＲHＲHから選択される１〜３個の基によって必要に応じて置換され、ここで、ＲHが、Ｈ、アルキル、アリール、アラルキル、アリールシクロアルキル、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアラルキル、シクロアルキルアルキルまたはヘテロシクロアルキルアルキルから選択され、但し、Ｒ3がアルキルである場合、Ｒ3はハロによって置換されず、但し、Ｒ3が−ＳＯ2ＲE、−Ｃ（Ｏ）ＮＲFＳＯ2ＲE、または−ＣＯ（Ｏ）ＲDである場合、ＲDおよびＲEはＨではなく、そして但し、−ＳＯ2ＲHまたは−ＯＣ（Ｏ）ＯＲHについて、ＲHはＨではなく；
Ｒ4は、Ｈ、アルキル、アラルキル、アリールシクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロアラルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルであり、Ｒ4は、ハロ、アルキル、−ＣＦ3、−ＣＮ、−ＯＲJ、−ＳＲJ、−ＣＯ2ＲJ、−Ｃ（Ｏ）ＲJ、−ＯＣ（Ｏ）ＲJ、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲJおよび−ＳＯ2ＲJから選択される１〜３個の基によって必要に応じて置換され、ここで、ＲJは、Ｈ、アルキル、アリール、アラルキル、アリールシクロアルキル、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアラルキル、シクロアルキルアルキルまたはヘテロシクロアルキルアルキルから選択され、但し、Ｒ4がアルキルである場合、Ｒ4はハロによって置換されず、そして但し、−ＳＯ2ＲJまたは−ＯＣ（Ｏ）ＯＲJについて、ＲJはＨではなく；
Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7、Ｒ8、Ｒ9、Ｒ10、Ｒ11およびＲ12は、独立して、ＨまたはＣ1〜Ｃ3アルキルから選択され；
そしてここで、
【化２】
2002531441.tif 000002
が互いに対してメタまたはパラに配置される、化合物、あるいはその生体不安定なエステル、またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項２】  請求項１に記載の化合物であって、ここで、
【化３】
2002531441.tif 000003
が互いに対してパラに配置される、化合物。
【請求項３】  Ｒ4がＨである、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】  Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7、Ｒ8、Ｒ9、Ｒ10、Ｒ11およびＲ12が、各々、Ｈである、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】  ｎ＋ｐの合計が１であり、そしてｑ＋ｒの合計が１である、
請求項４に記載の化合物。
【請求項６】  ａ、ｂ、ｃ、およびｄが、各々、炭素原子であり、そしてＲ2がＨである、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】  請求項６に記載の化合物であって、ここで、Ｒ3が、Ｈ、アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＲD、−Ｃ（Ｏ）ＯＲD、−Ｃ（Ｏ）ＮＲFＲG、および−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲFＲGから選択され；ここで、ＲDが、フェニル、アルキル、アラルキル、シクロアルキル、アリールシクロアルキル、および
【化４】
2002531441.tif 000004
から選択され；ここで、ＲDが、アルコキシ、ハロ、シクロアルキル、−Ｓ−ＣＨ3、フェニルオキシ、−ＯＣ（Ｏ）ＣＨ3、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ2Ｈ5および−Ｎ（ＣＨ3）2から選択される１〜３個の置換基によって必要に応じて置換され；ここで
、ＲFおよびＲGが、Ｈ、アルキル、フェニル、シクロアルキル、およびアラルキルから選択され；そしてここで、ＲFおよびＲGが、アルコキシ、ハロまたは−ＣＯ2ＲHによって必要に応じて置換される、
化合物。
【請求項８】  Ｒ1が、Ｈ、−ＮＨＲA、−ＮＨＣ（Ｏ）ＲA、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲA、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲAまたは−ＮＨＳＯ2ＲAである、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】  請求項１に記載の化合物であって、該化合物が、以下：
【化５】
2002531441.tif 000005
2002531441.tif 000006
2002531441.tif 000007
2002531441.tif 000008
2002531441.tif 000009
2002531441.tif 000010
2002531441.tif 000011
2002531441.tif 000012
2002531441.tif 000013
あるいはその生体不安定なエステル、またはその薬学的に受容可能な塩からなる群から選択される、化合物。
【請求項１０】  請求項９に記載の化合物であって、ここで、該化合物が、
【化６】
2002531441.tif 000014
あるいはその生体不安定なエステル、またはその薬学的に受容可能な塩である、化合物。
【請求項１１】  請求項９に記載の化合物であって、ここで、該化合物が、
【化７】
2002531441.tif 000015
あるいはその生体不安定なエステル、またはその薬学的に受容可能な塩である、化合物。
【請求項１２】  請求項９に記載の化合物であって、ここで、該化合物が、
【化８】
2002531441.tif 000016
あるいはその生体不安定なエステル、またはその薬学的に受容可能な塩である、化合物。
【請求項１３】  請求項９に記載の化合物であって、ここで、該化合物が、
【化９】
2002531441.tif 000017
あるいはその生体不安定なエステル、またはその薬学的に受容可能な塩である、化合物。
【請求項１４】  請求項９に記載の化合物であって、ここで、該化合物が、
【化１０】
2002531441.tif 000018
あるいはその生体不安定なエステル、またはその薬学的に受容可能な塩である、化合物。
【請求項１５】  請求項９に記載の化合物であって、ここで、該化合物が、
【化１１】
2002531441.tif 000019
あるいはその生体不安定なエステル、またはその薬学的に受容可能な塩である、化合物。
【請求項１６】  請求項９に記載の化合物であって、ここで、該化合物が、
【化１２】
2002531441.tif 000020
あるいはその生体不安定なエステル、またはその薬学的に受容可能な塩である、化合物。
【請求項１７】  請求項９に記載の化合物であって、ここで、該化合物が、
【化１３】
2002531441.tif 000021
あるいはその生体不安定なエステル、またはその薬学的に受容可能な塩である、化合物。
【請求項１８】  ビトロネクチン媒介障害に苦しむ哺乳動物を処置するための組成物であって、該組成物は、有効量の請求項１に記載の化合物を含む、組成物。
【請求項１９】  前記ビトロネクチン媒介障害が、癌、網膜症、アテローム性動脈硬化症、血管再狭窄、または骨粗しょう症である、請求項１８に記載の組成物。
【請求項２０】  請求項１９に記載の組成物であって、ここで、
ａ、ｂ、ｃ、およびｄが、各々、炭素原子であり；
【化１４】
2002531441.tif 000022
が、互いに対してパラに配置され；
Ｒ2、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7、Ｒ8、Ｒ9、Ｒ10、Ｒ11およびＲ12が、各々、Ｈであり；
ｎ＋ｐの合計が１であり、そしてｑ＋ｒの合計が１であり；
Ｒ1がＨ、−ＮＨＲA、−ＮＨＣ（Ｏ）ＲA、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲA、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲAまたは−ＮＨＳＯ2ＲAであり；
Ｒ3が、Ｈ、アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＲD、−Ｃ（Ｏ）ＯＲD、−Ｃ（Ｏ）ＮＲFＲG、および−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲFＲGから選択され；ここで、ＲDが、フェニル、アルキル、アラルキル、シクロアルキル、アリールシクロアルキル、および
【化１５】
2002531441.tif 000023
から選択され；ここで、ＲDが、アルコキシ、ハロ、シクロアルキル、−Ｓ−ＣＨ3、フェニルオキシ、−ＯＣ（Ｏ）ＣＨ3、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ2Ｈ5および−Ｎ（ＣＨ3）2から選択される１〜３個の置換基によって必要に応じて置換され；
ここで、ＲFおよびＲGが、Ｈ、アルキル、フェニル、シクロアルキル、およびアラルキルから選択され；そしてここで、ＲFおよびＲGがアルコキシ、ハロまたは−ＣＯ2ＲHによって必要に応じて置換される、
組成物。
【請求項２１】  前記障害が癌である、請求項２０に記載の組成物。
【請求項２２】  請求項１８に記載の組成物であって、ここで、前記障害が癌であり、そして前記化合物が、以下：
【化１６】
2002531441.tif 000024
あるいはその生体不安定なエステル、またはその薬学的に受容可能な塩からなる群から選択される、組成物。