【手続補正書】
【提出日】平成17年10月7日(2005.10.7)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉａ）
【化１】
2005507932.tif 000001
［式中、
Ｒ1は式
【化２】
2005507932.tif 000002
の基を示し、
ここで
ＺはＯ又はＳを示し、
Ｒ1-1は水素又は（Ｃ1−Ｃ6）アルキルを示し、
Ｒ1-2は水素又は（Ｃ1−Ｃ6）アルキルを示し、
Ｒ1-3は水素又は（Ｃ1−Ｃ6）アルキルを示し；
Ｒ2は水素又はメチルを示すか；あるいは
Ｒ1及びＲ2は一緒になって式
【化３】
2005507932.tif 000003
の基を示すことができ、
それは該基が結合している炭素と一緒になって炭素環式環を形成し、
ここで
Ｒ1-4は水素又は（Ｃ1−Ｃ6）アルキルを示し、
Ｒ1-5は水素又は（Ｃ1−Ｃ6）アルキルを示し；
Ｒ3は水素又はメチルを示し；
ＹはＮＲ4、Ｏ又はＳを示し；
Ｒ4は水素又は場合により（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ及び（Ｃ6−Ｃ10）アリールオキシより成る群から独立して選ばれる１もしくは２個の置換基で置換されていることができる（Ｃ1−Ｃ6）アルキルを示し；
Ｒ5は水素、（Ｃ1−Ｃ6）アルキルあるいは場合によりハロゲン、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル又は（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシで置換されていることができるフェニルを示し；
Ｒ6はベンジルオキシカルボニルアミノ又は式
【化４】
2005507932.tif 000004
の基を示し、
ここで
Ｒ6-1は
・ヒドロキシ、
・（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、
・ベンジルオキシ、
・式
【化５】
2005507932.tif 000005
の基、
（ここで
Ｒ6-1-1は
水素、
場合により（Ｃ6−Ｃ10）アリール及び（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシより成る群から独立して選ばれる１もしくは２個の置換基で置換されていることができる（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、
場合により（Ｃ1−Ｃ6）アルキルで置換されていることができる（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキル、
場合によりハロゲン、ニトロ、シアノ、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキル、（Ｃ1−Ｃ6）アルキルカルボニル、ヒドロキシ、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ヘテロシクリル、（Ｃ6−Ｃ10）アリール、（Ｃ6−Ｃ10）アリールオキシ及びベンジルより成る群から独立して選ばれる１、２又は３個の置換基で置換されていることができる（Ｃ6−Ｃ10）アリール又は
場合によりフェニル、ベンジル又はハロゲンで置換されていることができる３〜９個の炭素原子及びＯ、Ｎ又はＳから選ばれる１〜３個のヘテロ原子を含んでなる５−〜１０−員複素環式基
を示し、
Ｒ6-1-2は水素、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル又は（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキルを示す）
・式−ＮＨ−ＮＨ−Ｒ6-2の基（ここでＲ6-2は（Ｃ6−Ｃ10）アリールを示す）、
あるいは
・３〜９個の炭素原子及びＯ、Ｎ又はＳから選ばれる１〜３個のヘテロ原子を含んでなり且つ場合により（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ベンジル又は場合により（Ｃ1−Ｃ6）アルキルで置換されていることができるフェニルより成る群から独立して選ばれる１もしくは２個の置換基で置換されていることができる５−〜１０−員複素環式基
を示す］
の化合物及びその製薬学的塩又はエステル。
【請求項２】
Ｒ1が式
【化６】
2005507932.tif 000006
の基を示し、
ここで
ＺはＳを示し、
Ｒ1-1は（Ｃ1−Ｃ6）アルキルを示し、
Ｒ1-2は（Ｃ1−Ｃ6）アルキルを示し、
Ｒ1-3は水素を示し；
Ｒ2が水素を示し；
ＹがＮＲ4を示し；
Ｒ4は場合により（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ及び（Ｃ6−Ｃ10）アリールオキシより成る群から独立して選ばれる１もしくは２個の置換基で置換されていることができる（Ｃ1−Ｃ6）アルキルを示し；
Ｒ5が水素又は（Ｃ1−Ｃ6）アルキルを示し；
Ｒ6が式
【化７】
2005507932.tif 000007
の基を示し、
ここで
Ｒ6-1は
・式
【化８】
2005507932.tif 000008
の基を示し、
ここで
Ｒ6-1-1は
場合により（Ｃ6−Ｃ10）アリール及び（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシより成る群から独立して選ばれる１もしくは２個の置換基で置換されていることができる（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、
場合により（Ｃ1−Ｃ6）アルキルで置換されていることができる（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキル、
場合によりハロゲン、ニトロ、シアノ、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキル、（Ｃ1−Ｃ6）アルキルカルボニル、ヒドロキシ、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ヘテロシクリル、（Ｃ6−Ｃ10）アリール、（Ｃ6−Ｃ10）アリールオキシ及びベンジルより成る群から独立して選ばれる１、２又は３個の置換基で置換されていることができる（Ｃ6−Ｃ10）アリール又は
場合によりフェニル、ベンジル又はハロゲンで置換されていることができる３〜９個の炭素原子及びＯ、Ｎ又はＳから選ばれる１〜３個のヘテロ原子を含んでなる５−〜１０−員複素環式基
を示し、
Ｒ6-1-2は水素又は（Ｃ1−Ｃ6）アルキルを示す
請求項１の化合物及びその製薬学的塩又はエステル。
【請求項３】
Ｒ6-1-1が
場合によりハロゲン、ニトロ、シアノ、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキル、（Ｃ1−Ｃ6）アルキルカルボニル、ヒドロキシ、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ヘテロシクリル、（Ｃ6−Ｃ10）アリール、（Ｃ6−Ｃ10）アリールオキシ及びベンジルより成る群から独立して選ばれる１、２又は３個の置換基で置換されていることができる（Ｃ6−Ｃ10）アリール
を示す
請求項２の化合物及びその製薬学的塩又はエステル。
【請求項４】
Ｒ6-1-1が
場合によりフェニル、ベンジル又はハロゲンで置換されていることができる３〜９個の炭素原子及びＯ、Ｎ又はＳから選ばれる１〜３個のヘテロ原子を含んでなる５−〜１０−員複素環式基
を示す
請求項２の化合物及びその製薬学的塩又はエステル。
【請求項５】
Ｒ1が式
【化９】
2005507932.tif 000009
の基を示し、
ここで
ＺはＳを示し、
Ｒ1-1は（Ｃ1−Ｃ6）アルキルを示し、
Ｒ1-2は（Ｃ1−Ｃ6）アルキルを示し、
Ｒ1-3は水素を示し；
Ｒ2が水素を示し；
ＹがＮＲ4を示し；
Ｒ4は場合により（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ及び（Ｃ6−Ｃ10）アリールオキシより成る群から独立して選ばれる１もしくは２個の置換基で置換されていることができる（Ｃ1−Ｃ6）アルキルを示し；
Ｒ5が水素又は（Ｃ1−Ｃ6）アルキルを示し；
Ｒ6が式
【化１０】
2005507932.tif 000010
の基を示し、
ここで
Ｒ6-1は
３〜９個の炭素原子及びＯ、Ｎ又はＳから選ばれる１〜３個のヘテロ原子を含んでなり且つ場合により（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ベンジル又は場合により（Ｃ1−Ｃ6）アルキルで置換されていることができるフェニルより成る群から独立して選ばれる１もしくは２個の置換基で置換されていることができる５−〜１０−員複素環式基
を示す
請求項１の化合物及びその製薬学的塩又はエステル。
【請求項６】
Ｒ1が式
【化１１】
2005507932.tif 000011
の基を示し、
ここで
ＺはＳを示し、
Ｒ1-1は（Ｃ1−Ｃ6）アルキルを示し、
Ｒ1-2は（Ｃ1−Ｃ6）アルキルを示し、
Ｒ1-3は（Ｃ1−Ｃ6）アルキルを示し；
Ｒ2が水素を示し；
ＹがＮＲ4を示し；
Ｒ4は場合により（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ及び（Ｃ6−Ｃ10）アリールオキシより成る群から独立して選ばれる１もしくは２個の置換基で置換されていることができる（Ｃ1−Ｃ6）アルキルを示し；
Ｒ5が水素又は（Ｃ1−Ｃ6）アルキルを示し；
Ｒ6が式
【化１２】
2005507932.tif 000012
の基を示し、
ここで
Ｒ6-1は
・式
【化１３】
2005507932.tif 000013
の基を示し、
ここで
Ｒ6-1-1は
ヒドロキシ、
（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ
を示す
請求項１の化合物及びその製薬学的塩又はエステル。
【請求項７】
Ｒ1が式
【化１４】
2005507932.tif 000014
の基を示し、
ここで
ＺはＯを示し、
Ｒ1-1は（Ｃ1−Ｃ6）アルキルを示し、
Ｒ1-2は（Ｃ1−Ｃ6）アルキルを示し、
Ｒ1-3は水素を示し；
Ｒ2が水素を示し；
ＹがＮＲ4を示し；
Ｒ4は場合により（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ及び（Ｃ6−Ｃ10）アリールオキシより成る群から独立して選ばれる１もしくは２個の置換基で置換されていることができる（Ｃ1−Ｃ6）アルキルを示し；
Ｒ5が水素を示し；
Ｒ6が式
【化１５】
2005507932.tif 000015
の基を示し、
ここで
Ｒ6-1は
・式
【化１６】
2005507932.tif 000016
の基を示し、
ここで
Ｒ6-1-1は
場合によりハロゲン、ニトロ、シアノ、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキル、（Ｃ1−Ｃ6）アルキルカルボニル、ヒドロキシ、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ヘテロシクリル、（Ｃ6−Ｃ10）アリール、（Ｃ6−Ｃ10）アリールオキシ及びベンジルより成る群から独立して選ばれる１、２又は３個の置換基で置換されていることができる（Ｃ6−Ｃ10）アリールを示すか、あるいは
Ｒ6-1-2は水素を示す
請求項１の化合物及びその製薬学的塩又はエステル。
【請求項８】
Ｒ1及びＲ2が一緒になって式
【化１７】
2005507932.tif 000017
の基を示すことができ、
それは該基が結合している炭素と一緒になって炭素環式環を形成し、
ここで
Ｒ1-4は水素又は（Ｃ1−Ｃ6）アルキルを示し、
Ｒ1-5は水素又は（Ｃ1−Ｃ6）アルキルを示し；
ＹがＮＲ4を示し；
Ｒ4は場合により（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ及び（Ｃ6−Ｃ10）アリールオキシより成る群から独立して選ばれる１もしくは２個の置換基で置換されていることができる（Ｃ1−Ｃ6）アルキルを示し；
Ｒ5が水素又は（Ｃ1−Ｃ6）アルキルを示し；
Ｒ6が式
【化１８】
2005507932.tif 000018
の基を示し、
ここで
Ｒ6-1は
式
【化１９】
2005507932.tif 000019
の基を示し、
ここで
Ｒ6-1-1は
場合によりハロゲン、ニトロ、シアノ、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキル、（Ｃ1−Ｃ6）アルキルカルボニル、ヒドロキシ、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ヘテロシクリル、（Ｃ6−Ｃ10）アリール、（Ｃ6−Ｃ10）アリールオキシ及びベンジルより成る群から独立して選ばれる１、２又は３個の置換基で置換されていることができる（Ｃ6−Ｃ10）アリール
を示し、
Ｒ6-1-2は水素、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル又は（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキルを示す
請求項１の化合物及びその製薬学的塩又はエステル。
【請求項９】
Ｒ1が式
【化２０】
2005507932.tif 000020
の基を示し、
ここで
ＺはＯ又はＳを示し、
Ｒ1-1は水素又は（Ｃ1−Ｃ6）アルキルを示し、
Ｒ1-2は水素又は（Ｃ1−Ｃ6）アルキルを示し、
Ｒ1-3は水素又は（Ｃ1−Ｃ6）アルキルを示し；
Ｒ2が水素を示し；
Ｒ3が水素を示し；
ＹがＳを示し；
Ｒ5が場合によりハロゲン、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル又は（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシで置換されていることができるフェニルを示し；
Ｒ6が式
【化２１】
2005507932.tif 000021
の基を示し、
ここで
Ｒ6-1は
・ヒドロキシ、
・（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、
・式
【化２２】
2005507932.tif 000022
の基、
（ここで
Ｒ6-1-1は
場合によりハロゲン、ニトロ、シアノ、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキル、（Ｃ1−Ｃ6）アルキルカルボニル、ヒドロキシ、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ヘテロシクリル、（Ｃ6−Ｃ10）アリール、（Ｃ6−Ｃ10）アリールオキシ及びベンジルより成る群から独立して選ばれる１、２又は３個の置換基で置換されていることができる（Ｃ6−Ｃ10）アリール
を示し、
Ｒ6-1-2は水素を示す）；
・３〜９個の炭素原子及びＯ、Ｎ又はＳから選ばれる１〜３個のヘテロ原子を含んでなり且つ場合により（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ベンジル又は場合により（Ｃ1−Ｃ6）アルキルで置換されていることができるフェニルより成る群から独立して選ばれる１もしくは２個の置換基で置換されていることができる５−〜１０−員複素環式基
を示す
請求項１の化合物及びその製薬学的塩又はエステル。
【請求項１０】
式（Ｉｂ）
【化２３】
2005507932.tif 000023
［式中、
Ｒ7は式
【化２４】
2005507932.tif 000024
の基を示し、
ここで
ＺはＳを示し、
Ｒ7-1は水素又は（Ｃ1−Ｃ6）アルキルを示し、
Ｒ7-2は水素又は（Ｃ1−Ｃ6）アルキルを示し、
Ｒ7-3は水素又は（Ｃ1−Ｃ6）アルキルを示し；
Ｒ8は水素又はメチルを示し；
Ｒ9は水素又はメチルを示し；
Ｒ10は場合により（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ及び（Ｃ6−Ｃ10）アリールオキシより成る群から独立して選ばれる１もしくは２個の置換基で置換されていることができる（Ｃ1−Ｃ6）アルキルを示し；
Ｒ11は式
【化２５】
2005507932.tif 000025
の基を示し、
ここで
Ｒ11-1は
・ヒドロキシ、
・（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、
・場合により１もしくは２個の（Ｃ1−Ｃ6）アルキル又は場合によりハロゲンで置換されていることができるフェニルで置換されていることができる３〜９個の炭素原子及びＯ、Ｎ又はＳから選ばれる１〜３個のヘテロ原子を含んでなる５−〜１０−員複素環式基
・式
【化２６】
2005507932.tif 000026
の基
を示し、
ここで
Ｒ11-1-1は
場合によりハロゲン、ニトロ、シアノ、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、トリフルオロメチル、フェニルから独立して選ばれる最高で３個の置換基で置換されていることができる（Ｃ6−Ｃ10）アリール又は
３〜９個の炭素原子及びＯ、Ｎ又はＳから選ばれる１〜３個のヘテロ原子を含んでなる５−〜１０−員複素環式基
を示し、
Ｒ11-1-2は水素を示し；
Ｒ12は水素又は（Ｃ1−Ｃ6）アルキルを示す］
の化合物及びその製薬学的塩又はエステル。
【請求項１１】
Ｒ7が式
【化２７】
2005507932.tif 000027
の基を示し、
ここで
ＺはＳを示し、
Ｒ7-1は（Ｃ1−Ｃ6）アルキルを示し、
Ｒ7-2は（Ｃ1−Ｃ6）アルキルを示し、
Ｒ7-3は水素を示し；
Ｒ8が水素を示し；
Ｒ9が水素を示し；
Ｒ10が場合により１もしくは２個の（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシで置換されていることができる（Ｃ1−Ｃ6）アルキルを示し；
Ｒ11が式
【化２８】
2005507932.tif 000028
の基を示し、
ここで
Ｒ11-1は
式
【化２９】
2005507932.tif 000029
の基
を示し、
ここで
Ｒ11-1-1は
場合によりハロゲン、ニトロ、シアノ、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、トリフルオロメチル、フェニルから独立して選ばれる最高で３個の置換基で置換されていることができる（Ｃ6−Ｃ10）アリール
を示し、
Ｒ11-1-2は水素を示し；
Ｒ12が水素又は（Ｃ1−Ｃ6）アルキルを示す
請求項１０の化合物及びその製薬学的塩又はエステル。
【請求項１２】
式（Ｉｃ）
【化３０】
2005507932.tif 000030
［式中、
Ｒ13は式
【化３１】
2005507932.tif 000031
の基を示し、
ここで
ＺはＳを示し、
Ｒ13-1は水素又は（Ｃ1−Ｃ6）アルキルを示し、
Ｒ13-2は水素又は（Ｃ1−Ｃ6）アルキルを示し、
Ｒ13-3は水素又は（Ｃ1−Ｃ6）アルキルを示し；
Ｒ14は水素又はメチルを示し；
Ｒ15は水素又はメチルを示し；
Ｒ16は式
【化３２】
2005507932.tif 000032
の基を示し、
ここで
Ｒ16-1は式
【化３３】
2005507932.tif 000033
の基を示し、
ここで
Ｒ16-1-1は場合によりハロゲン、ニトロ、シアノ、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、
（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ及びトリフルオロメチルから独立して選ばれる１、２もしくは３個の置換基で置換されていることができる（Ｃ6−Ｃ10）アリールを示し、
Ｒ16-1-2は水素を示し；
Ｒ17は場合により１もしくは２個の（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシで置換されていることができるアルキル（Ｃ1−Ｃ6）アルキルを示す］
の化合物及びその製薬学的塩又はエステル。
【請求項１３】
式（Ｉｄ）
【化３４】
2005507932.tif 000034
［式中、
Ｒ18は式
【化３５】
2005507932.tif 000035
の基を示し、
ここで
ＺはＳを示し、
Ｒ18-1は水素又は（Ｃ1−Ｃ6）アルキルを示し、
Ｒ18-2は水素又は（Ｃ1−Ｃ6）アルキルを示し、
Ｒ18-3は水素又は（Ｃ1−Ｃ6）アルキルを示し；
Ｒ19は水素又はメチルを示し；
Ｒ20は水素又はメチルを示し；
Ｒ21は（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシを示し；
Ｒ22は水素、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル又はフェニルを示し；
Ｒ23は式
【化３６】
2005507932.tif 000036
の基を示し、
ここで
Ｒ23-1はヒドロキシ、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ又はベンジルオキシあるいは式
【化３７】
2005507932.tif 000037
の基を示し、
ここで
Ｒ23-1-1は場合によりハロゲン、ニトロ、シアノ、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、
（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ及びトリフルオロメチルから独立して選ばれる最高で３個の置換基で置換されていることができる（Ｃ6−Ｃ10）アリールを示し、
Ｒ23-1-2は水素を示す］
の化合物及びその製薬学的塩又はエステル。
【請求項１４】
式（Ｉｅ）
【化３８】
2005507932.tif 000038
［式中、
Ｒ24は式
【化３９】
2005507932.tif 000039
の基を示し、
ここで
ＺはＳを示し、
Ｒ24-1は水素又は（Ｃ1−Ｃ6）アルキルを示し、
Ｒ24-2は水素又は（Ｃ1−Ｃ6）アルキルを示し、
Ｒ24-3はナトリウム、水素又は（Ｃ1−Ｃ6）アルキルを示し；
Ｒ25は水素又はメチルを示し；
Ｒ26は水素又はメチルを示し；
Ｒ27はフェニルを示し；
Ｒ28は水素を示す］
の化合物及びその製薬学的塩又はエステル。
【請求項１５】
【化４０】
2005507932.tif 000040
より成る群から選ばれる化合物。
【請求項１６】
有効量の請求項１の化合物あるいはその製薬学的に許容され得る塩又はエステルを、製薬学的に許容され得る担体と組み合わせて含んでなる製薬学的組成物。
【請求項１７】
有効量の請求項１０の化合物あるいはその製薬学的に許容され得る塩又はエステルを、製薬学的に許容され得る担体と組み合わせて含んでなる製薬学的組成物。
【請求項１８】
有効量の請求項１２の化合物あるいはその製薬学的に許容され得る塩又はエステルを、製薬学的に許容され得る担体と組み合わせて含んでなる製薬学的組成物。
【請求項１９】
有効量の請求項１３の化合物あるいはその製薬学的に許容され得る塩又はエステルを、製薬学的に許容され得る担体と組み合わせて含んでなる製薬学的組成物。
【請求項２０】
有効量の請求項１４の化合物あるいはその製薬学的に許容され得る塩又はエステルを、製薬学的に許容され得る担体と組み合わせて含んでなる製薬学的組成物。
【請求項２１】
有効量の請求項１の化合物あるいはその製薬学的に許容され得る塩又はエステルを、製薬学的に許容され得る担体及び１種もしくはそれより多い血糖降下薬と組み合わせて含んでなる製薬学的組成物。
【請求項２２】
該血糖降下薬がインスリン、ビグアニジン、スルホニルウレア、インスリン分泌促進薬、α−グリコシダーゼ阻害剤及びβ3−アドレナリン受容体アゴニストより成る群から選ばれる請求項２１の製薬学的組成物。
【請求項２３】
有効量の請求項１０の化合物あるいはその製薬学的に許容され得る塩又はエステルを、製薬学的に許容され得る担体及び１種もしくはそれより多い血糖降下薬と組み合わせて含んでなる製薬学的組成物。
【請求項２４】
該血糖降下薬がインスリン、ビグアニジン、スルホニルウレア、インスリン分泌促進薬、α−グリコシダーゼ阻害剤及びβ3−アドレナリン受容体アゴニストより成る群から選ばれる請求項２３の製薬学的組成物。
【請求項２５】
有効量の請求項１２の化合物あるいはその製薬学的に許容され得る塩又はエステルを、製薬学的に許容され得る担体及び１種もしくはそれより多い血糖降下薬と組み合わせて含んでなる製薬学的組成物。
【請求項２６】
該血糖降下薬がインスリン、ビグアニジン、スルホニルウレア、インスリン分泌促進薬、α−グリコシダーゼ阻害剤及びβ3−アドレナリン受容体アゴニストより成る群から選ばれる請求項２５の製薬学的組成物。
【請求項２７】
有効量の請求項１３の化合物あるいはその製薬学的に許容され得る塩又はエステルを、製薬学的に許容され得る担体及び１種もしくはそれより多い血糖降下薬と組み合わせて含んでなる製薬学的組成物。
【請求項２８】
該血糖降下薬がインスリン、ビグアニジン、スルホニルウレア、インスリン分泌促進薬、α−グリコシダーゼ阻害剤及びβ3−アドレナリン受容体アゴニストより成る群から選ばれる請求項２７の製薬学的組成物。
【請求項２９】
有効量の請求項１４の化合物あるいはその製薬学的に許容され得る塩又はエステルを、製薬学的に許容され得る担体及び１種もしくはそれより多い血糖降下薬と組み合わせて含んでなる製薬学的組成物。
【請求項３０】
該血糖降下薬がインスリン、ビグアニジン、スルホニルウレア、インスリン分泌促進薬、α−グリコシダーゼ阻害剤及びβ3−アドレナリン受容体アゴニストより成る群から選ばれる請求項２９の製薬学的組成物。
【請求項３１】
有効量の請求項１の化合物あるいはその製薬学的に許容され得る塩又はエステルを、製薬学的に許容され得る担体ならびにＨＭＧ  ＣｏＡレダクターゼ阻害剤、胆汁酸結合剤、フィブリン酸（ｆｉｂｒｉｃ  ａｃｉｄ）誘導体及び高血圧を調節する薬剤より成る群から選ばれる１種もしくはそれより多い薬剤と組み合わせて含んでなる製薬学的組成物。
【請求項３２】
有効量の請求項１０の化合物あるいはその製薬学的に許容され得る塩又はエステルを、製薬学的に許容され得る担体ならびにＨＭＧ  ＣｏＡレダクターゼ阻害剤、胆汁酸結合剤、フィブリン酸誘導体及び高血圧を調節する薬剤より成る群から選ばれる１種もしくはそれより多い薬剤と組み合わせて含んでなる製薬学的組成物。
【請求項３３】
有効量の請求項１２の化合物あるいはその製薬学的に許容され得る塩又はエステルを、製薬学的に許容され得る担体ならびにＨＭＧ  ＣｏＡレダクターゼ阻害剤、胆汁酸結合剤、フィブリン酸誘導体及び高血圧を調節する薬剤より成る群から選ばれる１種もしくはそれより多い薬剤と組み合わせて含んでなる製薬学的組成物。
【請求項３４】
有効量の請求項１３の化合物あるいはその製薬学的に許容され得る塩又はエステルを、製薬学的に許容され得る担体ならびにＨＭＧ  ＣｏＡレダクターゼ阻害剤、胆汁酸結合剤、フィブリン酸誘導体及び高血圧を調節する薬剤より成る群から選ばれる１種もしくはそれより多い薬剤と組み合わせて含んでなる製薬学的組成物。
【請求項３５】
有効量の請求項１４の化合物あるいはその製薬学的に許容され得る塩又はエステルを、製薬学的に許容され得る担体ならびにＨＭＧ  ＣｏＡレダクターゼ阻害剤、胆汁酸結合剤、フィブリン酸誘導体及び高血圧を調節する薬剤より成る群から選ばれる１種もしくはそれより多い薬剤と組み合わせて含んでなる製薬学的組成物。
【請求項３６】
有効量の請求項１の化合物あるいはその製薬学的に許容され得る塩又はエステルを、製薬学的に許容され得る担体ならびに熱発生、脂肪分解、腸運動性、脂肪吸収及び満腹を調節する薬剤より成る群から選ばれる１種もしくはそれより多い薬剤と組み合わせて含んでなる製薬学的組成物。
【請求項３７】
有効量の請求項１０の化合物あるいはその製薬学的に許容され得る塩又はエステルを、製薬学的に許容され得る担体ならびに熱発生、脂肪分解、腸運動性、脂肪吸収及び満腹を調節する薬剤より成る群から選ばれる１種もしくはそれより多い薬剤と組み合わせて含んでなる製薬学的組成物。
【請求項３８】
有効量の請求項１２の化合物あるいはその製薬学的に許容され得る塩又はエステルを、製薬学的に許容され得る担体ならびに熱発生、脂肪分解、腸運動性、脂肪吸収及び満腹を調節する薬剤より成る群から選ばれる１種もしくはそれより多い薬剤と組み合わせて含んでなる製薬学的組成物。
【請求項３９】
有効量の請求項１３の化合物あるいはその製薬学的に許容され得る塩又はエステルを、製薬学的に許容され得る担体ならびに熱発生、脂肪分解、腸運動性、脂肪吸収及び満腹を調節する薬剤より成る群から選ばれる１種もしくはそれより多い薬剤と組み合わせて含んでなる製薬学的組成物。
【請求項４０】
有効量の請求項１４の化合物あるいはその製薬学的に許容され得る塩又はエステルを、製薬学的に許容され得る担体ならびに熱発生、脂肪分解、腸運動性、脂肪吸収及び満腹を調節する薬剤より成る群から選ばれる１種もしくはそれより多い薬剤と組み合わせて含んでなる製薬学的組成物。
【請求項４１】
有効量の請求項１の化合物あるいはその塩又はエステルを不活性担体と組み合わせて含んでなる組成物。
【請求項４２】
有効量の請求項１０の化合物あるいはその塩又はエステルを不活性担体と組み合わせて含んでなる組成物。
【請求項４３】
有効量の請求項１２の化合物あるいはその塩又はエステルを不活性担体と組み合わせて含んでなる組成物。
【請求項４４】
有効量の請求項１３の化合物あるいはその塩又はエステルを不活性担体と組み合わせて含んでなる組成物。
【請求項４５】
有効量の請求項１４の化合物あるいはその塩又はエステルを不活性担体と組み合わせて含んでなる組成物。