【手続補正書】
【提出日】平成18年3月15日(2006.3.15)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
2005526102.tif 000001
〔式中：
ｒは、０、１、２、３、４または５であり；
Ｙは、＝Ｏ、または、−Ｏ(ＣＨm)nであり（ｍは２または３であり、ｎは０〜５の整数である）；
ここでＹが−Ｏ(ＣＨm)nの場合、Ｘは、
【化２】
2005526102.tif 000002
であり、Ｙが＝Ｏの場合、Ｘは、
【化３】
2005526102.tif 000003
であり；または、ＸおよびＹが一緒になって、
【化４】
2005526102.tif 000004
を形成し；
Ｒ1は、水素、または、アリール基、ヘテロアリール基もしくはヘテロシクロアルキル
基であり、該アリール基、ヘテロアリール基もしくはヘテロシクロアルキル基は、非置換、または、ハロゲン；＝Ｏ；＝Ｓ；−ＣＮ；−ＮＯ2；アルキル；ヘテロアルキル；アルケニル；アルキニル；アリール；シクロアルキル；ヘテロシクロアルキル；ヘテロアリール；アルコキシ；−(ＣＨ2)zＣＮ（ｚは、１〜４の整数である）；＝ＮＨ；−ＮＨＯＨ；−ＯＨ；−Ｃ(Ｏ)Ｈ；−ＯＣ(Ｏ)Ｈ；−Ｃ(Ｏ)ＯＨ；−ＯＣ(Ｏ)ＯＨ；−ＯＣ(Ｏ)ＯＣ(Ｏ)Ｈ；−ＯＯＨ；−Ｃ(ＮＨ)ＮＨ2；−ＮＨＣ(ＮＨ)ＮＨ2；−Ｃ(Ｓ)ＮＨ2；−ＮＨＣ(Ｓ)ＮＨ2；−ＮＨＣ(Ｏ)ＮＨ2；−Ｓ(Ｏ2)Ｈ；−Ｓ(Ｏ)Ｈ；−ＮＨ2；−Ｃ(Ｏ)ＮＨ2；−ＯＣ(Ｏ)ＮＨ2；−ＮＨＣ(Ｏ)Ｈ；−ＮＨＣ(Ｏ)ＯＨ；−Ｃ(Ｏ)ＮＨＣ(Ｏ)Ｈ；−ＯＳ(Ｏ2)Ｈ；−ＯＳ(Ｏ)Ｈ；−ＯＳＨ；−ＳＣ(Ｏ)Ｈ；−Ｓ(Ｏ)Ｃ(Ｏ)ＯＨ；−ＳＯ2Ｃ(Ｏ)ＯＨ；−ＮＨＳＨ；−ＮＨＳ(Ｏ)Ｈ；−ＮＨＳＯ2Ｈ；−Ｃ(Ｏ)ＳＨ；−Ｃ(Ｏ)Ｓ(Ｏ)Ｈ；−Ｃ(Ｏ)Ｓ(Ｏ2)Ｈ；−Ｃ(Ｓ)ＯＨ；−Ｃ(ＳＯ)ＯＨ；−Ｃ(ＳＯ2)ＯＨ；−ＮＨＣ(Ｓ)Ｈ；−ＯＣ(Ｓ)Ｈ；−ＯＣ(Ｓ)ＯＨ；−ＯＣ(ＳＯ2)Ｈ；−Ｓ(Ｏ2)ＮＨ2；−Ｓ(Ｏ)ＮＨ2；−ＳＮＨ2；−ＮＨＣＳ(Ｏ2)Ｈ；−ＮＨＣ(ＳＯ)Ｈ；−ＮＨＣ(Ｓ)Ｈ；および、−ＳＨ基からなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で置換されており、該置換基は、非置換、または、ハロゲン；＝Ｏ；＝Ｓ；−ＣＮ；−ＮＯ2；アルキル；ヘテロアルキル；アルケニル；アルキニル；アリール；シクロアルキル；ヘテロシクロアルキル；ヘテロアリール；アルコキシ；−(ＣＨ2)zＣＮ（ｚは、１〜４の整数である）；＝ＮＨ；−ＮＨＯＨ；−ＯＨ；−Ｃ(Ｏ)Ｈ；−ＯＣ(Ｏ)Ｈ；−Ｃ(Ｏ)ＯＨ；−ＯＣ(Ｏ)ＯＨ；−ＯＣ(Ｏ)ＯＣ(Ｏ)Ｈ；−ＯＯＨ；−Ｃ(ＮＨ)ＮＨ2；−ＮＨＣ(ＮＨ)ＮＨ2；−Ｃ(Ｓ)ＮＨ2；−ＮＨＣ(Ｓ)ＮＨ2；−ＮＨＣ(Ｏ)ＮＨ2；−Ｓ(Ｏ2)Ｈ；−Ｓ(Ｏ)Ｈ；−ＮＨ2；−Ｃ(Ｏ)ＮＨ2；−ＯＣ(Ｏ)ＮＨ2；−ＮＨＣ(Ｏ)Ｈ；−ＮＨＣ(Ｏ)ＯＨ；−Ｃ(Ｏ)ＮＨＣ(Ｏ)Ｈ；−ＯＳ(Ｏ2)Ｈ；−ＯＳ(Ｏ)Ｈ；−ＯＳＨ；−ＳＣ(Ｏ)Ｈ；−Ｓ(Ｏ)Ｃ(Ｏ)ＯＨ；−ＳＯ2Ｃ(Ｏ)ＯＨ；−ＮＨＳＨ；−ＮＨＳ(Ｏ)Ｈ；−ＮＨＳＯ2Ｈ；−Ｃ(Ｏ)ＳＨ；−Ｃ(Ｏ)Ｓ(Ｏ)Ｈ；−Ｃ(Ｏ)Ｓ(Ｏ2)Ｈ；−Ｃ(Ｓ)Ｈ；−Ｃ(ＳＯ)ＯＨ；−Ｃ(ＳＯ2)ＯＨ；−ＮＨＣ(Ｓ)Ｈ；−ＯＣ(Ｓ)Ｈ；−ＯＣ(Ｓ)ＯＨ；−ＯＣ(ＳＯ2)Ｈ；−Ｓ(Ｏ2)ＮＨ2；−Ｓ(Ｏ)ＮＨ2；−ＳＮＨ2；−ＮＨＣＳ(Ｏ2)Ｈ；−ＮＨＣ(ＳＯ)Ｈ；−ＮＨＣ(Ｓ)Ｈ；および、−ＳＨ基からなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で置換されており；
Ｒ2は、シクロペンチル基であり、該シクロペンチル基は、非置換、または、ハロゲン；＝Ｏ；＝Ｓ；−ＣＮ；−ＮＯ2；アルキル；アルケニル；アルキニル；アリール；シクロアルキル；ヘテロシクロアルキル；ヘテロアリール；−(ＣＨ2)zＣＮ（ｚは、１〜４の整数である）；＝ＮＨ；−ＮＨＯＨ；−ＯＨ；−Ｃ(Ｏ)Ｈ；−ＯＣ(Ｏ)Ｈ；−Ｃ(Ｏ)ＯＨ；−ＯＣ(Ｏ)ＯＨ；−ＯＣ(Ｏ)ＯＣ(Ｏ)Ｈ；−ＯＯＨ；−Ｃ(ＮＨ)ＮＨ2；−ＮＨＣ(ＮＨ)ＮＨ2；−Ｃ(Ｓ)ＮＨ2；−ＮＨＣ(Ｓ)ＮＨ2；−ＮＨＣ(Ｏ)ＮＨ2；−Ｓ(Ｏ2)Ｈ；−Ｓ(Ｏ)Ｈ；−ＮＨ2；−Ｃ(Ｏ)ＮＨ2；−ＯＣ(Ｏ)ＮＨ2；−ＮＨＣ(Ｏ)Ｈ；−ＮＨＣ(Ｏ)ＯＨ；−Ｃ(Ｏ)ＮＨＣ(Ｏ)Ｈ；−ＯＳ(Ｏ2)Ｈ；−ＯＳ(Ｏ)Ｈ；−ＯＳＨ；−ＳＣ(Ｏ)Ｈ；−Ｓ(Ｏ)Ｃ(Ｏ)ＯＨ；−ＳＯ2Ｃ(Ｏ)ＯＨ；−ＮＨＳＨ；−ＮＨＳ(Ｏ)Ｈ；−ＮＨＳＯ2Ｈ；−Ｃ(Ｏ)ＳＨ；−Ｃ(Ｏ)Ｓ(Ｏ)Ｈ；−Ｃ(Ｏ)Ｓ(Ｏ2)Ｈ；−Ｃ(Ｓ)ＯＨ；−Ｃ(ＳＯ)ＯＨ；−Ｃ(ＳＯ2)ＯＨ；−ＮＨＣ(Ｓ)Ｈ；−ＯＣ(Ｓ)Ｈ；−ＯＣ(Ｓ)ＯＨ；−ＯＣ(ＳＯ2)Ｈ；−Ｓ(Ｏ2)ＮＨ2；−Ｓ(Ｏ)ＮＨ2；−ＳＮＨ2；−ＮＨＣＳ(Ｏ2)Ｈ；−ＮＨＣ(ＳＯ)Ｈ；−ＮＨＣ(Ｓ)Ｈ；および、−ＳＨ基からなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で置換されており；および、
Ｒ3は、水素、＝ＳまたはＳＨであって、該ＳＨは、非置換、または、アリール基で置換されている〕
で示される化合物またはそれらの製薬上許容できる塩。
【請求項２】
Ｒ2が、非置換のシクロペンチル基である、請求項１に記載の化合物または製薬上許容できる塩。
【請求項３】
Ｒ3が水素である、請求項２に記載の化合物または製薬上許容できる塩。
【請求項４】
Ｒ1は、ヘテロアリール基またはフェニル基であり、該ヘテロアリール基またはフェニ
ル基は、非置換、または、ハロゲン；＝Ｏ；−ＯＨ；＝Ｓ；−ＳＨ；−Ｎ；アルキル；アルケニル；アルキニル；および、−ＣＨ(ＣＨ3)2からなる群より選択される１またはそれ
以上の置換基で置換されており；または、２またはそれ以上の置換基が環化して、縮合した、もしくはスピロ多環式シクロアルキル；ヘテロシクロアルキル；アリール；または、ヘテロアリール基を形成する、請求項３に記載の化合物または製薬上許容できる塩。
【請求項５】
Ｒ1が、フェニル基または非置換ヘテロアリール基である、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ1が、ＮおよびＳから選択される１〜３個のヘテロ原子を含む５員環のヘテロアリールである、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
【化５】
2005526102.tif 000005
からなる群より選択される化合物またはそれらの製薬上許容できる塩。
【請求項８】
式（Ｉ）：
【化６】
2005526102.tif 000006
〔式中：
ｒは、０、１、または、２であり；
Ｙは、＝Ｏ、または、−Ｏ(ＣＨm)nであり（ｍは２または３であり、ｎは０〜５の整数である)；
ここでＹが−Ｏ(ＣＨm)nの場合、Ｘは、
【化７】
2005526102.tif 000007
であり、Ｙが＝Ｏの場合、Ｘは、
【化８】
2005526102.tif 000008
であり；または、ＸおよびＹが一緒になって、
【化９】
2005526102.tif 000009
を形成し；
Ｒ1は、水素、または、アリールもしくはヘテロアリールであり、該アリールもしくはヘテロアリールは、非置換、または、アルキル；アルコキシ；−ＯＨ；−ＮＨＣ(Ｏ)Ｈ；および、−ＳＨ基からなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で置換されており、該置換基は、非置換、または、＝Ｏ；アルキル；および、アルコキシ基からなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で置換されており；
Ｒ2は、シクロペンチル基であり；および、
Ｒ3は、水素である〕
で示される化合物またはそれらの製薬上許容できる塩。
【請求項９】
治療上有効にＨＣＶを阻害する量の請求項１に記載の化合物または塩、および、製薬上許容できるキャリアーを含む医薬組成物。