Podtech/llm-jp-corpus-v4-ja_patent huggingface dataset:
【手続補正書】
【提出日】平成18年3月24日(2006.3.24)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式(Ｉ)：
【化１】
2005530722.tif 000001
［式中、R1は、C1−C6アルキル、置換C1−C6アルキル、C3−C7シクロアルキル、置換C3−C7シクロアルキル、C3−C7シクロアルキル−C1−C3アルキル、置換C3−C7シクロアルキル−C1−C3アルキル、フェニル、置換フェニル、複素環または置換複素環；
R2は、水素、C1−C3アルキル、C3−C6シクロアルキル−C1−C3アルキルまたは式(ＩＩ)：
【化２】
2005530722.tif 000002
の基；
R3は、水素またはC1−C3アルキル；
R4は、水素、ハロまたはC1−C3アルキル；
R5は、水素またはC1−C3アルキル；
R6は、水素またはC1−C6アルキル；および
nは、1〜6の整数である］
の化合物またはその医薬的に許容しうる酸付加塩。
【請求項２】
R5が水素およびR4が水素またはハロゲンであり、R2が水素またはC1−C3アルキルである請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
R1がフェニル、置換フェニル、複素環または置換複素環である請求項１または２のいずれかに記載の化合物。
【請求項４】
R1がフェニル、置換フェニル、複素環または置換複素環［ここで、複素環部分は、ピリジニル、インドリル、ベンゾフラニル、フラニル、チオフェニル、ベンゾニオキソリルおよびチアゾリジニルから選ばれ、置換は、環部分が１〜３個のハロ置換基で置換されること；またはハロ、C1−C4アルキル、C1−C4アルコキシおよびC1−C4アルキルチオから独立して選ばれる１〜２個の置換基で置換されること（ここで、各アルキル、アルコキシおよびアルキルチオ置換基は、C1−C2アルコキシまたはそれぞれ独立してフルオロおよびクロロから選ばれる１〜５個のハロ基で独立してさらに置換されうる）；またはフェニルオキシ、ベンジルオキシ、フェニルチオ、ベンジルチオおよびピリミジニルオキシから選ばれる１個の置換基で置換されること（ここで、フェニルオキシ、ベンジルオキシ、フェニルチオ、ベンジルチオまたはピリミジニルオキシ部分は、ハロ、C1−C2アルキルおよびC1−C2アルコキシから選ばれる１〜２個の置換基でさらに置換されうる）；またはC1−C4アシルおよびC1−C4アルコキシカルボニルから選ばれる１個の置換基で置換され、さらにハロ、C1−C4アルキル、C1−C4アルコキシおよびC1−C4アルキルチオから選ばれる０〜１個の置換基で置換されることを意味する］
である請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
請求項１〜４のいずれか１つに記載の化合物および医薬的担体、希釈剤または賦形剤を含む医薬製剤。
【請求項６】
請求項１〜４のいずれか１つに記載の化合物を含む、哺乳動物における片頭痛の治療または予防に適した医薬組成物。
【請求項７】
請求項１〜４のいずれか１つに記載の化合物を含む、哺乳動物における神経タンパク質血管外遊出の阻害に適した医薬組成物。
【請求項８】
哺乳動物がヒトである請求項６または７のいずれかに記載の医薬組成物。
【請求項９】
式(ＩＩＩ)：
【化３】
2005530722.tif 000003
［式中、Xは、ブロモまたはクロロ；
R8は、アミノ保護基、C1−C3アルキル、C3−C6シクロアルキル−C1−C3アルキルまたは式(ＩＩ)
【化４】
2005530722.tif 000004
の基；
R6は、水素またはC1−C6アルキル；および
nは、1〜6の整数である］
の2−ハロ−6−(ピペリジン−4−カルボニル)ピリジン化合物の製造方法であって、
1)2,6−ジブロモピリジンおよび2,6−ジクロロピリジンから選ばれる2,6−ジハロピリジンをn−ブチルリチウムと反応させて、2−ハロ−6−リチウム−ピリジンを形成し；次いで、
2)2−ハロ−6−リチウム−ピリジンを式(ＩＶ)：
【化５】
2005530722.tif 000005
［式中、R9およびR10はそれぞれメチル、またはR9およびR10はそれらが結合する窒素と一緒になって、アゼチジニル、ピロリジニルまたはピペリジニルを形成する］
の置換アミノカルボニルピペリジン化合物と反応させる；
ことを特徴とする方法。
【請求項１０】
式(Ｖ)：
【化６】
2005530722.tif 000006
［式中、R7は、C1−C3 n−アルキルまたはアミノ保護基］
の2−ブロモ−6−(ピペリジン−4−カルボニル)ピリジン化合物の製造方法であって、2,6−ジブロモピリジンをn−ブチルリチウムと反応させて、2−ブロモ−6−リチウムピリジンを形成し、次いで、メチル−tert−ブチルエーテル溶媒中、2−ブロモ−6−リチウムピリジンを式(ＶＩ)：
【化７】
2005530722.tif 000007
の4−(N,N'−ジメチルアミノ)カルボニルピペリジン化合物と反応させることを特徴とする方法。
【請求項１１】
2,4,6−トリフルオロ−N−[6−[(1−メチル−4−ピペリジニル)カルボニル]−2−ピリジニル]−ベンズアミドまたはその医薬的に許容しうる酸付加塩である化合物。
【請求項１２】
2,4,6−トリフルオロ−N−[6−[(1−メチル−4−ピペリジニル)カルボニル]−2−ピリジニル]−ベンズアミド・ヘミコハク酸塩である化合物。
【請求項１３】
2,4,6−トリフルオロ−N−[6−[(1−メチル−4−ピペリジニル)カルボニル]−2−ピリジニル]−ベンズアミド・塩酸塩である化合物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１３
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１３】
本発明のこの態様における特定の具体例は、式(Ｖ)：
【化７】
2005530722.tif 000008
［式中、R7は、C1−C3 n−アルキルまたはアミノ保護基］
の2−ブロモ−6−(ピペリジン−4−カルボニル)ピリジン化合物の製造方法であって、2,6−ジブロモピリジンをn−ブチルリチウムと反応させて、2−ブロモ−6−リチウムピリジンを形成し、次いで、メチル−tert−ブチルエーテル溶媒中、2−ブロモ−6−リチウムピリジンを式(ＶＩ)：
【化８】
2005530722.tif 000009
の4−(N,N'−ジメチルアミノ)カルボニルピペリジン化合物と反応させることを特徴とする方法を提供する。
【手続補正書】
【提出日】平成18年3月29日(2006.3.29)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
サイトカインに由来し、５〜４０個のアミノ酸を包含するサイズのペプチドであって、上記ペプチドのアミノ酸の少なくとも１個が、上記サイトカインに対応するレセプターの原子から、構造データに基づく評価で、５Å（０．５ｎｍ）未満の距離ｄを隔てた少なくとも１個の原子を有することを特徴とする、但し：
−当該ペプチドは、ｈ  ＲＡＮＴＥＳ、ＭＩＰ１α及びＭＩＰ１βの第２及び第３システイン間に含まれる、及び
−当該ペプチドは、ＩＦＮαの第１２３と第１４０アミノ酸の間に含まれる、
前記ペプチド。
【請求項２】
前記ペプチドの２個の連続するアミノ酸が、前記サイトカインに対応するレセプターの原子から５Å（０．５ｎｍ）未満の距離ｄを隔てた少なくとも１個の原子を有することを特徴とする、請求項１に記載のペプチド。
【請求項３】
以下のサイトカイン：ＴＧＦβ、ＩＬ１β、ＶＥＧＦ、ＴＮＦα、ＩＦＮα及びγ、ＩＬ４、５、６，１０、１２、１３、１５、１８、２３、ＩＰ１０、ＭＩＰ１α及び１β、並びにＲａｎｔｅｓの断片から選択されることを特徴とする、請求項１または２に記載のペプチド。
【請求項４】
以下のサイトカイン：ＴＧＦβ、ＩＬ１β、ＶＥＧＦ、ＴＮＦα、ＩＦＮγ、ＩＬ４、５、６、１０、１２、１３、１５、１８、２３の断片から選択されることを特徴とする、請求項１〜３のいずれか１項に記載のペプチド。
【請求項５】
前記ｄが４Å（０．４ｎｍ）未満であることを特徴とする、請求項１〜４のいずれか１項に記載のペプチド。
【請求項６】
前記サイトカイン・ペプチドの３または４個の連続するアミノ酸が、前記と同じ間隔基準に合致することを特徴とする、請求項１〜５のいずれか１項に記載のペプチド。
【請求項７】
３０個未満のアミノ酸を包含することを特徴とする、請求項１〜６のいずれか１項に記載のペプチド。
【請求項８】
以下のペプチド：
【表１】
2005530723.tif 000001
【表２】
2005530723.tif 000002
または上記ペプチドの断片から選択されるか、またはそれに由来する、請求項１に記載のペプチド。
【請求項９】
前記ペプチドの１個以上のアミノ酸の欠失、置換、付加、環化、（Ｄ体アミノ酸の使用による）立体化学修飾、または（アシル化のような）官能基化によって得られる、請求項１〜８のいずれか１項に記載のペプチド誘導体。
【請求項１０】
請求項１〜９のいずれか１項に記載のペプチドまたはペプチド誘導体を含むが、前記サイトカインの他のエピトープを含まないと理解され、且つ、天然のサイトカインを認識する抗体を被検体内に産生させうることを特徴とする免疫原性化合物。
【請求項１１】
ヒトまたは動物の治療法に使用することを目的とする、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の、またはＩＦＮαの第１２３と第１４０アミノ酸の間に含まれるペプチドまたはペプチド誘導体、あるいは免疫原性化合物。
【請求項１２】
サイトカインの過剰または存在に関連する疾病の治療または予防のための、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の、またはＩＦＮαの第１２３と第１４０アミノ酸の間に含まれるペプチドまたはペプチド誘導体、あるいは免疫原性化合物を含む医薬組成物。
【請求項１３】
自己免疫疾病の治療のための、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の、またはＩＦＮαの第１２３と第１４０アミノ酸の間に含まれるペプチドまたはペプチド誘導体、あるいは免疫原性化合物を含む医薬組成物。
【請求項１４】
請求項１〜１０のいずれか１項に記載の、またはＩＦＮαの第１２３と第１４０アミノ酸の間に含まれる少なくとも１種類のペプチドまたはペプチド誘導体、あるいは免疫原性化合物を活性成分として含む医薬組成物。
【手続補正書】
【提出日】平成18年5月11日(2006.5.11)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】請求項７
【補正方法】変更
【補正の内容】
【請求項７】
前記の化粧料として許容される担体が、クリーム、フォーム、ゲル、溶液、マニキュア液組成物、ネイル・エナメル組成物、ネイル・グルー、ネイル・レジン及びスプレーから成る群から選ばれる、請求項１〜６のいずれか１項に記載の組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】請求項１８
【補正方法】変更
【補正の内容】
【請求項１８】
活性物質、皮膜形成剤及び有機溶剤を含む爪用エナメル組成物であって、活性物質として真珠粉末、象牙粉末、貝殻粉末又はその混合物の使用を含む前記組成物。
【手続補正書】
【提出日】平成17年12月26日(2005.12.26)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
少なくとも１つの製薬的に許容性の賦形剤と混合して、ＤＳＣによって決定される161℃の吸熱最大によって特徴付けられるフリバンセリン多形Ａを含む錠剤コアを含む経口投与用医薬組成物であって、さらに前記錠剤コアを包むフィルムコーティングを含む前記組成物。
【請求項２】
製薬的に許容性の賦形剤がラクトース一水和物（微粉砕材料又はスプレードライラクトースのような変性ラクトース及び造粒ラクトース（タブレットース）の両方）、無水ラクトース、微結晶性セルロース、燐酸水素二カルシウム、コーンスターチ、糖アルコール及びその混合物からなる群より選ばれる賦形剤である、請求項１記載の医薬組成物。
【請求項３】
フリバンセリン多形Ａがコアの全質量を基準として１〜50質量％の量で存在する、請求項１又は２記載の医薬組成物。
【請求項４】
コアがコアの全質量を基準として50〜99質量％の量で賦形剤を含む、請求項１〜３のいずれか１項記載の医薬組成物。
【請求項５】
コアが、さらにポビドン、コポビドン、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、コーンスターチ及びその混合物からなる群より選ばれる結合剤を含む、請求項１〜４のいずれか１項記載の医薬組成物。
【請求項６】
コアが、さらにナトリウムスターチグリコラート、クロスポビドン、クロスカルメローゼナトリウム、ナトリウムカルボキシメチルセルロース、ドライコーンスターチ及びその混合物の中から選ばれる崩壊剤を含む、請求項１〜５のいずれか１項記載の医薬組成物。
【請求項７】
コアが、さらに二酸化珪素、タルク、ステアリン酸マグネシウム及びその混合物からなる群より選ばれる流動調節剤、潤滑剤及びモールド離形剤又は接着防止剤を含む、請求項１〜６のいずれか１項記載の医薬組成物。
【請求項８】
コアを包むフィルムコーティングがヒドロキシプロピルメチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、メチルセルロース、ヒドロキシメチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース及びポリ（エチルアクリレート）メチルメタクリレートの中から選ばれる少なくとも１つのフィルム形成剤を含む、請求項１〜７のいずれか１項記載の医薬組成物。
【請求項９】
５-ＨＴ1A及び５-ＨＴ2-レセプターに対して親和性を示す化合物の使用が治療上の利益を有する疾病の治療用医薬組成物を製造するための、フリバンセリン多形Ａの使用。
【請求項１０】
疾病がうつ病、精神分裂病、パーキンソン病、不安症、睡眠障害、性的及び精神障害並びに年齢関連記憶障害からなる群より選ばれる、請求項９記載の使用。
【手続補正書】
【提出日】平成18年10月24日(2006.10.24)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
治療上または予防上有効な量の化合物3-(4-アミノ-1-オキソ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-ピペリジン-2,6-ジオンまたはその製薬上許容される塩、溶媒和物もしくは立体異性体を含む癌の予防または治療のための医薬組成物であって、癌が、多発性硬化症、血液の癌、非ホジキンリンパ腫、卵巣癌、膵臓癌、腎癌、アミロイドーシス、皮膚T細胞リンパ腫、皮膚B細胞リンパ腫、大細胞型B細胞リンパ腫および肺癌からなる群より選択される、上記医薬組成物。
【請求項２】
化合物が3-(4-アミノ-1-オキソ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-ピペリジン-2,6-ジオンである、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項３】
化合物が製薬上許容される塩である、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項４】
化合物が製薬上許容される溶媒和物である、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項５】
化合物が製薬上許容される立体異性体である、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項６】
立体異性体がエナンチオマー的に純粋なＲ体である、請求項５に記載の医薬組成物。
【請求項７】
立体異性体がエナンチオマー的に純粋なＳ体である、請求項５に記載の医薬組成物。
【請求項８】
治療上または予防上有効な量の第2の活性剤であって、造血増殖因子、サイトカインおよび抗癌剤からなる群より選択される第2の活性剤をさらに含む、請求項１〜７のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項９】
第2の活性剤が顆粒球コロニー刺激因子（G-CSF）、顆粒球-マクロファージジコロニー刺激因子（GM-CSF）、エリスロポエチン（EPO）、インターロイキン（IL）、インターフェロン（IFN）、またはそれらの薬理学的に活性な突然変異体もしくは誘導体である、請求項８に記載の医薬組成物。
【請求項１０】
第2の活性剤が、オブリマーセン、メルファラン、トポテカン、ペントキシフィリン、タキソテール、イリノテカン、シプロフロキサシン、デキサメタゾン、ドキソルビシン、ビンクリスチン、ダカルバジン、Ara-C、ビノレルビン、プレドニゾン、シクロホスファミド、ボルテゾミブ、三酸化ヒ素、カルボプラチン、パクリタキセル、ドキセタキソール、フルダラビン、リツキシマブまたはそれらの組合せである、請求項８に記載の医薬組成物。
【請求項１１】
第2の活性剤がフルダラビンまたはリツキシマブである、請求項１０に記載の医薬組成物。
【請求項１２】
放射線療法、ホルモン療法、生物学的療法または免疫療法とともに投与される、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項１３】
肺癌が小細胞肺癌または非小細胞肺癌である、請求項１〜１２のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項１４】
多発性骨髄腫が、くすぶり型骨髄腫、無痛無症候性骨髄腫、化学療法応答性多発性骨髄腫、不応性骨髄腫、再発骨髄腫、または再発もしくは不応性のDune-Salmon第III期多発性骨髄腫である、請求項１〜１２のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項１５】
癌が再発、または従来療法に不応性もしくは抵抗性である、請求項１〜１２のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項１６】
経口投与される、請求項１〜１５のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項１７】
カプセル剤または錠剤の形態である、請求項１６に記載の医薬組成物。
【請求項１８】
1〜150mg/日の量の化合物を含む、請求項１〜１７のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項１９】
1〜50mg/日の量の化合物を含む、請求項１８に記載の医薬組成物。
【請求項２０】
5〜25mg/日の量の化合物を含む、請求項１８に記載の医薬組成物。
【請求項２１】
1日おきに10〜50mgの量の化合物を含む、請求項１〜１７のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項２２】
周期的に投与される、請求項１〜２１のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項２３】
１サイクルが4〜6週間を含む、請求項２２に記載の医薬組成物。
【請求項２４】
１サイクルが21日間の化合物の投与と7日間の休止期間を含む、請求項２２に記載の医薬組成物。
【請求項２５】
28日サイクルで、21日間にわたり１日当たり5〜25mgの量が投与され、7日間の休止期間が設けられる、請求項２２に記載の医薬組成物。
【請求項２６】
治療上または予防上有効な量の化合物3-(4-アミノ-1-オキソ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-ピペリジン-2,6-ジオンまたはその製薬上許容される塩、溶媒和物もしくは立体異性体とデキサメタゾンとの組み合わせを含む多発性硬化症の予防または治療のための医薬組成物であって、該化合物は各28日サイクルの1〜21日目に１日１回25mgの量で投与され、デキサメタゾンは、最初の4サイクルについては各28日サイクルの1〜4、9〜12及び17〜20日目に１日１回40mgの量で投与され、その最初の4サイクル以後は各28日サイクルの1〜4日目に１日１回40mgの量で投与される、上記医薬組成物。
【手続補正書】
【提出日】平成18年3月17日(2006.3.17)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】請求項２９
【補正方法】変更
【補正の内容】
【請求項２９】
癌、炎症、又は炎症関連障害を治療するための組成物であって、請求項１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１、１２、１３、１４、１５、１６、１７、１８、１９、２０、２１、２２、２３、２４、２５、２６又は２７の化合物の治療有効量を含む、前記組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】請求項３０
【補正方法】変更
【補正の内容】
【請求項３０】
癌を治療するための、請求項２９の組成物。
【手続補正３】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】請求項３１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【請求項３１】
炎症を治療するための、請求項２９の組成物。
【手続補正４】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】請求項３２
【補正方法】変更
【補正の内容】
【請求項３２】
炎症関連障害の治療するための、請求項２９の組成物。
【手続補正５】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】請求項３３
【補正方法】変更
【補正の内容】
【請求項３３】
炎症関連障害が関節炎である、請求項３２の組成物。
【手続補正６】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】請求項３４
【補正方法】変更
【補正の内容】
【請求項３４】
炎症関連障害が疼痛である、請求項３２の組成物。
【手続補正７】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】請求項３５
【補正方法】変更
【補正の内容】
【請求項３５】
炎症関連障害が発熱である、請求項３２の組成物。
【手続補正書】
【提出日】平成18年6月2日(2006.6.2)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】請求項１４
【補正方法】変更
【補正の内容】
【請求項１４】
前記選択的サイトカイン阻害薬が、式(I)：
【化１】
2005530780.tif 000001
〔式中、nは、1、2、または3の値を有し；
R5は、無置換のo-フェニレン、またはニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、カルボエトキシ、カルボメトキシ、カルボプロポキシ、アセチル、カルバモイル、アセトキシ、カルボキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アシルアミノ、1〜10個の炭素原子のアルキル、1〜10個の炭素原子のアルコキシ、およびハロよりなる群からそれぞれ独立して選択される1〜4個の置換基で置換されたo-フェニレンであり；
R7は、(i)フェニル、またはニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、カルボエトキシ、カルボメトキシ、カルボプロポキシ、アセチル、カルバモイル、アセトキシ、カルボキシ、ヒドロキシ、アミノ、1〜10個の炭素原子のアルキル、1〜10個の炭素原子のアルコキシ、およびハロよりなる群からそれぞれ互いに独立して選択される1つ以上の置換基で置換されたフェニル、(ii)無置換のベンジル、またはニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、カルボエトキシ、カルボメトキシ、カルボプロポキシ、アセチル、カルバモイル、アセトキシ、カルボキシ、ヒドロキシ、アミノ、1〜10個の炭素原子のアルキル、1〜10個の炭素原子のアルコキシ、およびハロよりなる群から選択される1〜3個の置換基で置換されたベンジル、(iii)ナフチル、あるいは(iv)ベンジルオキシであり；
R12は、-OH、1〜12個の炭素原子のアルコキシ、または
【化２】
2005530780.tif 000002
であり、
R8は、水素または1〜10個の炭素原子のアルキルであり；そして
R9は、水素、1〜10個の炭素原子のアルキル、-COR10、または-SO2R10(ここで、R10は、水素、1〜10個の炭素原子のアルキル、もしくはフェニルである)である〕
で示される、請求項１〜４のいずれか1項に記載の組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００３２
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００３２】
〔式中、nは、1、2、または3の値を有し；
R5は、無置換のo-フェニレン、またはニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、カルボエトキシ、カルボメトキシ、カルボプロポキシ、アセチル、カルバモイル、アセトキシ、カルボキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アシルアミノ、1〜10個の炭素原子のアルキル、1〜10個の炭素原子のアルコキシ、およびハロよりなる群からそれぞれ独立して選択される1〜4個の置換基で置換されたo-フェニレンであり；
R7は、(i)フェニル、またはニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、カルボエトキシ、カルボメトキシ、カルボプロポキシ、アセチル、カルバモイル、アセトキシ、カルボキシ、ヒドロキシ、アミノ、1〜10個の炭素原子のアルキル、1〜10個の炭素原子のアルコキシ、およびハロよりなる群からそれぞれ互いに独立して選択される1つ以上の置換基で置換されたフェニル、(ii)無置換のベンジル、またはニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、カルボエトキシ、カルボメトキシ、カルボプロポキシ、アセチル、カルバモイル、アセトキシ、カルボキシ、ヒドロキシ、アミノ、1〜10個の炭素原子のアルキル、1〜10個の炭素原子のアルコキシ、およびハロよりなる群から選択される1〜3個の置換基で置換されたベンジル、(iii)ナフチル、あるいは(iv)ベンジルオキシであり；
R12は、-OH、1〜12個の炭素原子のアルコキシ、または
【化２】
2005530780.tif 000003
【手続補正３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００３９
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００３９】
〔式中、*が付記された炭素原子は、キラリティーの中心に構成し；
Yは、C=O、CH2、SO2、またはCH2C=Oであり；R1、R2、R3、およびR4は、それぞれ互いに独立して、水素、ハロ、1〜4個の炭素原子のアルキル、1〜4個の炭素原子のアルコキシ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、もしくは-NR8R9であり；または隣接する炭素原子上のR1、R2、R3、およびR4のうちの任意の2つは、示されたフェニレン環と一緒になって、ナフチリデンであり；
R5およびR6は、それぞれ互いに独立して、水素、1〜4個の炭素原子のアルキル、1〜4個の炭素原子のアルコキシ、シアノ、または18個までの炭素原子のシクロアルコキシであり；
R7は、ヒドロキシ、1〜8個の炭素原子のアルキル、フェニル、ベンジル、またはNR8'R9'であり；
R8およびR9は、それぞれ、互いに独立して、水素、1〜8個の炭素原子のアルキル、フェニル、もしくはベンジルであり、またはR8およびR9のうちの一方は水素であり、かつ他方は-COR10もしくは-SO2R10であり、またはR8およびR9は、一緒になって、テトラメチレン、ペンタメチレン、ヘキサメチレン、もしくは-CH2CH2X1CH2CH2-(ここで、X1は、-O-、-S-、もしくは-NH-であり；そして
R8'およびR9'は、それぞれ、互いに独立して、水素、1〜8個の炭素原子のアルキル、フェニル、もしくはベンジルであり、またはR8'およびR9'のうちの一方は水素であり、かつ他方は-COR10'もしくは-SO2R10'であり、またはR8'およびR9'は、一緒になって、テトラメチレン、ペンタメチレン、ヘキサメチレン、もしくは-CH2CH2X2CH2CH2-(ここで、X2は、-O-、-S-、もしくは-NH-であり、R10は、水素、１〜8個の炭素原子のアルキル、もしくはフェニルであり、R10'は、水素、１〜8個の炭素原子のアルキル、もしくはフェニルである)〕
が挙げられる。
【手続補正書】
【提出日】平成18年5月11日(2006.5.11)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
結合剤-充填剤及び少なくとも１種の活性薬剤を含む固形投与剤形であって、前記結合剤-充填剤が高度に結晶質で充分に枝切りされた線状のα‐グルカンを含む澱粉組成物から実質的に成るものであり、そこでは該澱粉組成物が、
a）４．０より大きいデキストローズ当量、
b）DSCで測定される、少なくとも９０℃の融解ピーク温度TP、
c）DSCで測定される、少なくとも２５J／ｇのエンタルピーΔH、
d）少なくとも２５μで９０μ以下の平均粒子サイズ
を特徴とするものである、固形投与剤形。
【請求項２】
該澱粉組成物が、
a）イソアミラーゼを用いて低アミロース澱粉を充分に枝切りする工程、
b）該枝切りされた澱粉を結晶化させる工程、及び
c）高度に結晶質で枝切りされた該澱粉を乾燥する工程
を含む方法によって調製されて、少なくとも２５μで９０μ以下の平均粒子サイズを有する澱粉組成物を得るものである、請求項１に記載の投与剤形。
【請求項３】
該結晶の平均粒子サイズが少なくとも３０μである、請求項２に記載の投与剤形。
【請求項４】
該結晶の平均粒子サイズが少なくとも４０μである、請求項２に記載の投与剤形。
【請求項５】
該低アミロース澱粉が少なくとも９５重量％のアミロペクチンを含むものである、請求項２に記載の投与剤形。
【請求項６】
該澱粉組成物のデキストローズ当量が５．０より大きい、請求項１に記載の投与剤形。
【請求項７】
該澱粉組成物のデキストローズ当量が６．０より大きい、請求項１に記載の投与剤形。
【請求項８】
該澱粉組成物の嵩密度が少なくとも０．３ｇ／ｍｌである、請求項１に記載の投与剤形。
【請求項９】
該澱粉組成物の嵩密度が少なくとも０．４ｇ／ｍｌであり、そして０．７ｇ／ｍｌ以下である、請求項８に記載の投与剤形。
【請求項１０】
該澱粉組成物の融解ピーク温度が少なくとも１００℃である、請求項１に記載の投与剤形。
【請求項１１】
該澱粉組成物の融解ピーク温度が少なくとも１１０℃である、請求項１に記載の投与剤形。
【請求項１２】
該澱粉組成物のエンタルピーが少なくとも３０J／ｇである、請求項１に記載の投与剤形。
【請求項１３】
該投与剤形が錠剤である、請求項１に記載の投与剤形。
【請求項１４】
該錠剤が医薬錠剤である、請求項１３に記載の投与剤形。
【請求項１５】
該錠剤が直接圧縮によって調製されるものである、請求項１３に記載の投与剤形。
【請求項１６】
該錠剤が少なくとも２０ｋPの硬度を有するものである、請求項１５に記載の投与剤形。
【請求項１７】
該錠剤が少なくとも３０ｋPの硬度を有するものである、請求項１５に記載の投与剤形。
【請求項１８】
該錠剤が少なくとも３８ｋPの硬度を有するものである、請求項１５に記載の投与剤形。
【請求項１９】
該澱粉組成物が化学的に変性されたものである、請求項１に記載の投与剤形。
【請求項２０】
少なくとも１０μで８０μ以下の平均結晶粒子サイズによって更に特徴付けられる、請求項１に記載の投与剤形。
【請求項２１】
a）低アミロース澱粉を糊化する工程、
b）イソアミラーゼを用いて該澱粉を完全に枝切りする工程、
c）該枝切りされた澱粉を結晶化する工程、
d）該枝切りされた澱粉を乾燥して、少なくとも２５μで９０μ以下の平均粒子サイズを有する澱粉組成物を得る工程、
e）該澱粉組成物に活性薬剤を添加して、錠剤用混合物を形成する工程、及び
f）該混合物を錠剤に成形する工程
を含む、請求項１に記載の投与剤形を製造する方法。
【請求項２２】
該枝切りされた澱粉を結晶化する工程の前に、低分子量成分の少なくともいくらかを除去する工程を更に含む、請求項２１に記載の方法。
【請求項２３】
直接圧縮を用いて、該混合物が錠剤に成形される、請求項２１に記載の方法。
【請求項２４】
該低アミロース澱粉が、低アミロースコーンスターチ、低アミロースタピオカスターチ、低アミロースポテトスターチ、及び低アミロースライススターチからなる群から選択されるものである、請求項２１に記載の方法。
【請求項２５】
a）水溶液中において５〜２５重量％の固形分レベルで低アミロース澱粉をスラリーにする工程、
b）該澱粉を糊化する工程、
c）イソアミラーゼを用いて該澱粉を完全に枝切りする工程
d）該枝切りされた澱粉を結晶化する工程、
e）該枝切りされた澱粉を乾燥して、少なくとも２５μで９０μ以下の平均粒子サイズと、少なくとも１０μで８０μ以下の平均結晶粒子サイズを有する澱粉組成物を得る工程、
f）該澱粉組成物に活性薬剤を添加して、錠剤用混合物を形成する工程、及び
g）該混合物を錠剤に成形する工程
を含む、請求項２０に記載の投与剤形を製造する方法。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００８９
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００８９】
表６から判るように、イソアミラーゼ枝切り澱粉（サンプル１Ａ、１Ｂ及び１D）を用いて調製したサンプルは、微晶質セルロース又はプルラナーゼ枝切り澱粉（サンプル６Ａ）を使用した場合よりもかなり硬い。
【手続補正書】
【提出日】平成18年5月11日(2006.5.11)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
哺乳動物における機能性胃腸または尿生殖器障害を治療するための薬物の製造における有効量の式： 
【化１】
2005530779.tif 000001
［式中、Ａは式：
【化２】
2005530779.tif 000002
で示される部分であり；
ここに、
点線は任意の不飽和であり；
Ｒ１は水素または炭素原子１〜６個のアルキルであり；
Ｒ２は炭素原子１〜６個のアルキルであり；
Ｒ４は水素、炭素原子１〜６個のアルキル、ホルミルまたは炭素原子２〜７個のアルカノールであり；
Ｒ５およびＲ６は、独立して、水素、ヒドロキシル、炭素原子１〜６個のアルキル、炭素原子１〜６個のアルコキシ、炭素原子２〜７個のアルカノイルオキシ、シアノ、ニトロ、炭素原子１〜６個のアルキルメルカプト、アミノ、炭素原子１〜６個のアルキルアミノ、各アルキル基が炭素原子１〜６個であるジアルキルアミノ、炭素原子２〜７個のアルカンアミド、ハロ、トリフルオロメチルであるか、一緒になって、メチレンジオキシであり；
Ｒ７は水素または炭素原子１〜６個のアルキルであり；および
ｎは０、１、２、３または４である］
で示される化合物またはその医薬上許容される塩の使用。
【請求項２】
化合物が式：
【化３】
2005530779.tif 000003
［式中、Ａは式：
【化４】
2005530779.tif 000004
点線は任意の不飽和であり；
Ｒ１は水素または炭素原子１〜３個のアルキルであり；
Ｒ２は炭素原子１〜３個のアルキルであり；
Ｒ５は水素、ヒドロキシル、炭素原子１〜３個のアルコキシ、クロロ、ブロモ、トリフルオロメチルまたは炭素原子１〜３個のアルキルであり；
Ｒ６は、炭素原子１〜３個のアルキル、炭素原子１〜３個のアルコキシ、クロロ、ブロモ、トリフルオロメチル、炭素原子２〜３個のアルカノイルオキシであり；
Ｒ７は水素または炭素原子１〜３個のアルキルである］
で示される化合物またはその医薬上許容される塩である、請求項１に記載の使用。
【請求項３】
Ｒ５およびＲ６がいずれもメタ位にあるか、Ｒ５かＲ６のうちの１つがパラ位にあり、かつｎが２である、請求項１または請求項２に記載の使用。
【請求項４】
化合物が、１−［（２−ジメチルアミノ）−１−（４−メトキシフェニル）エチル］シクロヘキサノールまたはその医薬上許容される塩である請求項２に記載の使用。
【請求項５】
化合物が、１−［２−（ジメチルアミノ）−１−（４−ヒドロキシフェニル）エチル］シクロヘキサノールまたはその医薬上許容される塩である請求項２に記載の使用。
【請求項６】
有効量が、一日量３５ｍｇ／日〜約７５ｍｇ／日を含む、請求項１〜５のいずれか１項に記載の使用。
【請求項７】
有効量が、一日量約５０ｍｇ／日〜約３７５ｍｇ／日を含む、請求項１〜５のいずれか１項に記載の使用。
【請求項８】
有効量が、一日量約７５ｍｇ／日〜約２００ｍｇ／日を含む、請求項１〜５のいずれか１項に記載の使用。
【請求項９】
対象がヒトである、請求項１〜８のいずれか１項に記載の使用。
【請求項１０】
機能性胃腸障害が過敏性腸症候群である、請求項１〜９のいずれか１項に記載の使用。
【請求項１１】
機能性胃腸障害が症候性ＧＥＲＤである、請求項１〜９のいずれか１項に記載の使用。
【請求項１２】
機能性胃腸障害が食道過敏症である、請求項１〜９のいずれか１項に記載の使用。
【請求項１３】
機能性胃腸障害が非潰瘍性消化不良である、請求項１〜９のいずれか１項に記載の使用。
【請求項１４】
機能性胃腸障害が非心性胸痛である、請求項１〜９のいずれか１項に記載の使用。
【請求項１５】
機能性胃腸障害が胆管ジスキネジアである、請求項１〜９のいずれか１項に記載の使用。
【請求項１６】
機能性胃腸障害がオッディ括約筋機能障害である、請求項１〜９のいずれか１項に記載の使用。
【請求項１７】
機能性胃腸障害が慢性骨盤痛である、請求項１〜９のいずれか１項に記載の使用。
【請求項１８】
機能性胃腸障害が間質性膀胱炎 である、請求項１〜９のいずれか１項に記載の使用。
【請求項１９】
哺乳動物における機能性胃腸または尿生殖器障害の治療のための薬剤の調製における、請求項１〜５のいずれか１項で定義される化合物の使用。
【請求項２０】
障害が請求項１０〜１８のいずれか１項で定義される、請求項１９に記載の使用。
【誤訳訂正書】
【提出日】平成18年4月26日(2006.4.26)
【誤訳訂正１】
【訂正対象書類名】特許請求の範囲
【訂正対象項目名】全文
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
Na2SO4、MgSO4、およびK2SO4からなる群より選択される一つ以上の塩を有効量、ならびに有効量のPEGを含む少量の水溶液を含む、臨床上、重要な電解質のシフトを生じない、患者の結腸の瀉下を誘導する組成物。
【請求項２】
溶液が、有効量のNa2SO4、有効量のMgSO4、有効量のK2SO4、および有効量のPEGを含む、請求項1記載の組成物。
【請求項３】
溶液が、約2グラム〜約40グラムの間のNa2SO4、約2グラム〜約20グラムの間のMgSO4、約1グラム〜約10グラムの間のK2SO4、約0.1グラム〜約50グラムの間のPEGを有している、請求項2記載の組成物。
【請求項４】
組成物が、約20グラムのNa2SO4、約20グラムのMgSO4、約3グラムのK2SO4、約34グラムのPEGを有している、請求項1記載の患者の結腸の瀉下を誘導する組成物。
【請求項５】
水溶液が500ml未満の容積を有している、請求項4記載の患者の結腸の瀉下を誘導する組成物。
【請求項６】
Na2SO4、MgSO4、およびK2SO4からなる群より選択される一つ以上の塩を有効量、ならびに有効量のPEGから実質的になる水溶液を含む、患者の結腸の瀉下を誘導する組成物。
【請求項７】
組成物が、実質的に、約330mlの水に、約20グラムのNa2SO4、約20グラムのMgSO4、約3グラムのK2SO4、約34グラムのPEGからなる、請求項6記載の患者の結腸の瀉下を誘導する組成物。
【請求項８】
以下の工程を含む、患者の結腸の瀉下を誘導する方法：
(a)Na2SO4、MgSO4、およびK2SO4からなる群より選択される一つ以上の塩を有効量、ならびに有効量のPEGを有する水溶液を含む、患者の結腸の瀉下を誘導する組成物を調製する工程；
(b)有効量の組成物を患者に経口投与する工程；ならびに、
(c)経口投与された組成物に結腸の瀉下を誘導させる工程。
【請求項９】
結腸の瀉下を誘導する組成物が、実質的に、約330mlの水に約20グラムのNa2SO4、約20グラムのMgSO4、約3グラムのK2SO4、約34グラムのPEGからなる、請求項8記載の結腸の瀉下を誘導する方法。
【請求項１０】
工程(b)において、治療期間内の2回またはそれ以上の投与で、有効量の組成を投与する、請求項8記載の患者の結腸の瀉下を誘導する方法。
【請求項１１】
臨床上、重要な電解質のシフトを生じず、かつNa2SO4、MgSO4、およびK2SO4からなる群より選択される一つ以上の塩を有効量含む少量の水溶液を含む、患者の結腸の瀉下を誘導する組成物。
【請求項１２】
溶液が、有効量のNa2SO4、有効量のMgSO4、有効量のK2SO4を含む、請求項11記載の組成物。
【請求項１３】
溶液が、約2グラム〜約40グラムの間のNa2SO4、約2グラム〜約20グラムの間のMgSO4、約1グラム〜約10グラムの間のK2SO4を有する、請求項12記載の組成物。
【請求項１４】
実質的に、Na2SO4、MgSO4、およびK2SO4からなる群より選択される一つ以上の塩の有効量からなる水溶液を含む患者の結腸の瀉下を誘導する組成物。
【請求項１５】
以下の工程を含む、患者の結腸の瀉下を誘導する方法：
(a)Na2SO4、MgSO4、およびK2SO4からなる群より選択される一つ以上の塩の有効量を含む水溶液を含む、患者の結腸の瀉下を誘導する組成物を調製する工程；
(b)有効量の組成物を患者に経口投与する工程；ならびに
(c)経口投与された組成物に結腸の瀉下を誘導させる工程。
【手続補正書】
【提出日】平成18年4月6日(2006.4.6)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１９
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１９】
Tは、好ましくは、１個もしくは２個のNおよび／またはO原子を有する単環式の飽和または不飽和複素環であって、カルボニル酸素、OHもしくはAにより一置換または二置換されていてもよい。
Tは、特に好ましくは、例えば、ピペリジン-1-イル、2-オキソピペリジン-1-イル、2-オキソピロリジン-1-イル、ピロリジン-1-イル、2-オキソ-1H-ピリジン-1-イル、3-オキソモルホリン-4-イル、モルホリン-4-イル、4-オキソ-1H-ピリジン-1-イル、2,6-ジオキソピペリジン-1-イル、2-オキソピペラジン-1-イル、2,6-ジオキソピペラジン-1-イル、2,5-ジオキソピロリジン-1-イル、2-オキソ-1,3-オキサゾリジン-3-イル、3-オキソ-2H-ピリダジン-2-イル、2-カプロラクタム-1-イル(=2-オキソアゼパン-1-イル)、2-ヒドロキシ-6-オキソピペラジン-1-イル、2-メトキシ-6-オキソピペラジン-1-イル、2-アザビシクロ[2.2.2]オクタン-3-オン-2-イル、5,6-ジヒドロ-1H-ピリミジン-2-オキソ-1-イルまたは4H-1,4-オキサジン-4-イルである。
極めて特に好ましくは、2-オキソピペリジン-1-イル、2-オキソピロリジン-1-イル、3-オキソモルホリン-4-イル、モルホリン-4-イル、ピペリジン-1-イル、ピロリジン-1-イルまたは3-オキソ-2H-ピリダジン-2-イルである。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００３３
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００３３】
好適な不活性溶媒の例は、ヘキサン、石油エーテル、ベンゼン、トルエンまたはキシレンなどの炭化水素；トリクロロエチレン、1,2-ジクロロエタン、テトラクロロメタン、トリフルオロメチルベンゼン、クロロホルムまたはジクロロメタンなどの塩素化炭化水素；メタノール、エタノール、イソプロパノール、n-プロパノール、n-ブタノールまたはtert-ブタノールなどのアルコール；ジエチルエーテル、ジイソプロピルエーテル、テトラヒドロフラン（ＴＨＦ）またはジオキサンなどのエーテル；エチレングリコールモノメチルもしくはモノエチルエーテル、ジエチレングリコールジメチルエーテル（diglyme）などのグリコールエーテル；アセトンまたはブタノンなどのケトン；アセトアミド、ジメチルアセトアミド、N-メチルピロリドン（ＮＭＰ）またはジメチルホルムアミド（ＤＭＦ）などのアミド；アセトニトリルなどのニトリル；ジメチルスルホキシド（ＤＭＳＯ）などのスルホキシド；二硫化炭素；ギ酸または酢酸などのカルボン酸；ニトロメタンまたはニトロベンゼンなどのニトロ化合物；酢酸エチルなどのエステル、あるいは前記溶媒の混合物である。
【手続補正書】
【提出日】平成18年5月1日(2006.5.1)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
哺乳動物対象における気分向上方法に使用する、Ｃ末端成長ホルモン断片を含む薬剤。
【請求項２】
Ｃ末端成長ホルモン断片が、少なくとも哺乳動物成長ホルモンのＣ末端ジスルフィド結合ループを含む、請求項１に記載の薬剤。
【請求項３】
成長ホルモン断片が、ヒト成長ホルモンのアミノ酸１８２−１８９を組み込んでいる、請求項１または請求項２に記載の薬剤。
【請求項４】
成長ホルモン断片が、ヒト成長ホルモンのアミノ酸１７７−１９１を組み込んでいる、請求項１または請求項２に記載の薬剤。
【請求項５】
成長ホルモン断片が、アミノ酸Ｔｙｒ−ｈＧＨ１７７−１９１（ＡＯＤ９６０４）を組み込んでいる、請求項１または請求項２に記載の薬剤。
【請求項６】
成長ホルモン断片が、ヒト成長ホルモンの類似体である、請求項１ないし請求項５のいずれかに記載の薬剤。
【請求項７】
哺乳動物がヒトである、請求項１ないし請求項６のいずれかに記載の薬剤。
【請求項８】
哺乳動物が、イヌもしくはネコを含む愛玩動物、ウマ、ウシもしくはヒツジを含む家畜、または、ネコ科の動物、イヌ科の動物、ウシ科の動物および有蹄動物から選択される動物園の動物である、請求項１ないし請求項６のいずれかに記載の薬剤。
【請求項９】
成長ホルモン断片が、経口、頬内、舌下、鼻腔内、吸入、経皮、皮下または静脈送達による投与用である、請求項１ないし請求項８のいずれかに記載の薬剤。
【請求項１０】
対象が、鬱病、神経不安、不安または対人恐怖を含む気分障害を患っている、請求項１ないし請求項９のいずれかに記載の薬剤。
【請求項１１】
対象が、成長ホルモン欠乏症または肥満である、請求項１０に記載の薬剤。
【請求項１２】
気分向上に使用するための医薬の製造における、Ｃ末端成長ホルモン断片の使用。
【請求項１３】
鬱病、神経不安、不安または対人恐怖を含む気分障害の処置のための、請求項１２に記載の使用。
【請求項１４】
Ｃ末端成長ホルモン断片が、少なくとも哺乳動物成長ホルモンのジスルフィド結合ループを含む、請求項１２または請求項１３に記載の使用。
【請求項１５】
成長ホルモン断片が、ヒト成長ホルモンのアミノ酸１８２−１８９もしくは１７７−１９１、またはＴｙｒ−ｈＧＨ１７７−１９１（ＡＯＤ９６０４）を組み込んでいる、請求項１２ないし請求項１４のいずれかに記載の使用。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００３１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００３１】
インビボ適用のために、成長ホルモン断片を注射またはゆっくりと時間をかける灌流により、非経腸投与できる。投与は、静脈内、動脈内、腹腔内、筋肉内、皮下または経皮であり得る。非経腸投与用製剤には、滅菌水性または非水性液剤、懸濁化剤および乳剤が含まれる。非水性溶媒の例には、プロピレングリコール、ポリエチレングリコール、オリーブ油などの植物油、およびオレイン酸エチルなどの注射可能有機エステル類が含まれる。水性担体には、水、アルコール／水性溶液、乳液または懸濁液が含まれ、これには塩水および緩衝培地が含まれる。非経腸媒体には、塩化ナトリウム溶液、リンゲル液のデキストロース、デキストロースおよび塩化ナトリウム、流体並びに栄養補充物を含む乳酸リンゲル液静脈内媒体、電解質補充物、例えばリンゲルのデキストロースをベースとするものなどが含まれる。抗微生物剤、抗酸化剤、キレート化剤、成長因子および不活性ガスなどの、保存料および他の補助剤も存在し得る。
【手続補正３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００５１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００５１】
投薬、ＥＣＧおよび血液試料採取を含む試験活動が実施された医療機関の室温を、TiniTalk II 温度データ自記計測器を使用してモニターした。
時間と行動の計画の概要を表２に呈示する。
【表２】
2005530751.tif 000001
【手続補正４】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００５２
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００５２】
本試験は、二重盲検、偽薬対照、４ｘ４ウィリアムズのラテン方格法で計画し、静脈内投薬試験は、２４人の肥満（ＢＭＩ＞３５ｋｇ／ｍ２、腰囲＞１１０ｃｍ）成人被験者を含み、各被験者が、活性試験薬物を各３回、偽薬を１回受容するように計画した。試験計画は、この被験者グループにおけるＡＯＤ９６０４の安全性、耐容性および薬力学的効果の特徴を明らかにするという試験目的に適切に満たした。
【手続補正５】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００５５
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００５５】
１日につき紙巻き煙草５本または相当量より多く喫煙する喫煙者である；
毎日４単位より多いアルコールの常飲者であり（１単位＝ビール３００ｍＬ、ワイン１杯、蒸留酒１メジャー）、用量投与前の４８時間、および各試験期における血液試料採取の完了まで、アルコールを絶つのが困難な可能性がある；
アルコール濫用、または合法または非合法を問わず、任意の薬物の濫用の病歴または現時点での証拠がある；濫用薬物およびアルコールについて、尿の薬物およびアルコールのスクリーンで陽性である；
試験期間中に、および最初の用量投与前の１４日以内に処方薬または大衆薬（ＯＴＣ）（時々のパラセタモールを除く）を、もしくは４日以内にビタミン補給物を、絶つのが困難である；
１日に５杯または相当量以上のカフェインを消費する可能性がある；
書面のインフォームド・コンセントを提供する能力を損ねるかもしれない精神病の病歴を有する；
コンプライアンスに乏しい人（poor complier）または来そうにない人である；
本試験の最初の用量投与の３０日以内に、調査研究の一部として薬物を受容した；
最初の試験投薬前１２週間以内に、血液または血液産物を寄付した；または、
体重減少のために食事療法をしている、または体重減少プログラムに参加している。
【手続補正書】
【提出日】平成18年4月13日(2006.4.13)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
ハウジングと、該ハウジング内へ延び、施錠用ラッチを有して形成された、少なくとも１つの脚部分を備える施錠用ボルトと、前記施錠用ラッチを捕らえるための施錠用ブリーチと、
該ハウジング内に回転可能に支持された少なくとも１つの施錠用組立体であって、各施錠用組立体は周辺凹部を有して形成されたデイスク部材と、カム歯を有して形成されたカムホイールと、そしてリセットカムとを備えている施錠用組立体と、
該対応するディスク部材に契合し、該施錠用ブリーチが該施錠用ボルトから契合解除される施錠解除位置と、該対応するディスク部材に契合解除し、該施錠用ブリーチが前記施錠用ボルトを捕らえる施錠位置との間で角変位可能である施錠用部材と、
該少なくとも１つの施錠用組立体の各々の該リセットカムに力を印加し、それにより該組み合わされたディスク部材をリセット位置内へ回転させるためにリセット部材を備え、該施錠用ボルトが変位するとき活動可能であるリセット機構と、
各カムホイールに対応し、該ハウジング内で平面的に変位可能な少なくとも１つのフォローワーを備える操作用部材とを具備しており、
少なくとも１つの該施錠用組立体の各々が、該ハウジングの中心軸の回りにおいて該ハウジング内に平面的に配置されており、該施錠用部材が、各々デイスク部材に対応した少なくとも１つの施錠用脚を備えており、施錠位置において、少なくとも１つの施錠用脚の全てが、対応するデイスク部材の周囲凹部に係合し、施錠解除位置において、少なくとも１つの施錠脚が対応する周囲凹部との係合が外れ、該カム歯が、デユーテイカム歯の内側の列を円形に取り囲んでいるデユーテイカム歯の外側の列を有し、デユーテイカム歯の内側の列とデユーテイカム歯の外側の列とが、操作用部材のフォローワーによって係合可能であり、
その配置は、該錠の組合せコードに対応する該操作用部材の予め決められた連続変位時に、該操作用部材の該少なくとも１つのフォローワーは、それぞれのカムホイールの該カム歯と遭遇し、該少なくとも１つの施錠用組立体の各々の、施錠部材が対応するデイスク部材に係合する位置への、対応する連続角変位を課し、かくして該施錠用部材が該施錠解除位置内へシフトすることを可能にする、ように成っていることを特徴とする該組み合わせ錠。
【手続補正書】
【提出日】平成18年4月14日(2006.4.14)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
ハイブリッド電気車両であって、
１つ又は複数の非スロットル処理の空気流が供給される１つ又は複数のシリンダを含み、前記１つ又は複数のシリンダに供給される前に前記１つ又は複数の非スロットル処理の空気流に水素が供給される、スロットルのない水素動力内燃機関と、
前記水素内燃機関を補足する電気モータと、
前記電気モータに動力を供給する再充電可能な電池と、
前記１つ又は複数の非スロットル処理の空気流と気体交流し、少なくとも部分的に水素吸蔵合金が充填されている加圧格納容器を含む金属水素化物水素貯蔵ユニットと、
を有するハイブリッド電気車両。
【請求項２】
水素燃料制御システムを更に含む、請求項１に記載のハイブリッド電気車両。
【請求項３】
前記水素燃料制御システムが、アクセルペダルの位置と前記スロットルのない水素内燃機関の速度とに基づいて、前記１つ又は複数の非スロットル処理の空気流と気体交流する１つ又は複数の水素燃料噴射器に燃料制御信号を供給し、前記燃料制御信号が、前記１つ又は複数の非スロットル処理の空気流へ噴射される水素の量を制御する、請求項２に記載のハイブリッド電気車両。
【請求項４】
アイドリングまたは軽負荷状態において、１つ又は複数の前記水素燃料噴射器が１つ又は複数の前記非スロットル処理の空気流への水素の噴射を停止する、請求項３に記載のハイブリッド電気車両。
【請求項５】
前記１つ又は複数のシリンダに供給される前記１つ又は複数の空気流が、１〜１０の間のλ値を有する、請求項１に記載のハイブリッド電気車両。
【請求項６】
前記１つ又は複数のシリンダに供給される前記１つ又は複数の空気流が、３〜８の間のλ値を有する、請求項５に記載のハイブリッド電気車両。
【請求項７】
前記１つ又は複数のシリンダに供給される前記１つ又は複数の空気流が、５〜７の間のλ値を有する、請求項６に記載のハイブリッド電気車両。
【請求項８】
前記スロットルのない水素動力内燃機関が、１２：１〜１５：１の間の圧縮比を有する、請求項１に記載のハイブリッド電気車両。
【請求項９】
前記スロットルのない水素動力内燃機関が、１３：１の圧縮比を有する、請求項８に記載のハイブリッド電気車両。
【請求項１０】
前記再充電可能な電池が、前記スロットルのない水素動力内燃機関に炭化水素燃料の代わりに水素を供給したことによる動力損失を補償する、請求項１に記載のハイブリッド電気車両。
【請求項１１】
前記再充電可能な電池が１２ボルト以上の電圧を供給する、請求項１に記載のハイブリッド電気車両。
【請求項１２】
前記再充電可能な電池が２４ボルト以上の電圧を供給する、請求項１に記載のハイブリッド電気車両。
【請求項１３】
前記再充電可能な電池が３６ボルト以上の電圧を供給する、請求項１に記載のハイブリッド電気車両。
【請求項１４】
前記再充電可能な電池が少なくとも７００ワット／キログラムのピーク出力密度を有する、請求項１に記載のハイブリッド電気車両。
【請求項１５】
前記再充電可能な電池が少なくとも７０ワット時／キログラムのエネルギー密度を有する、請求項１に記載のハイブリッド電気車両。
【請求項１６】
前記再充電可能な電池が少なくとも１０００ワット／キログラムのピーク出力密度を有する、請求項１に記載のハイブリッド電気車両。
【請求項１７】
前記スロットルのない水素動力内燃機関からの排空気流が、前記水素吸蔵合金と熱接触している、請求項１に記載のハイブリッド電気車両。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００６１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００６１】
【図１】図１は、本発明の水素動力内燃機関および制御システムの図を示している。
【図２】図２は、実際の空燃比を理論空燃比で割った比の関数として本発明の水素エンジンの出力を示している。
【図３】図３は、本発明の制御システムの流れ図を示している。
【図４】図４は、アクセルペダル位置を本発明の水素内燃機関の速度に関連付ける制御マップを示している。
【図５】図５は、典型的な従来技術のニッケル金属水素化物電池のピーク出力とエネルギー密度の間の関係を、様々なＨＥＶ用途のための本発明のニッケル金属水素化物電池の能力と比較したグラフである。
【図６】図６は、本発明による並列型ハイブリッド電気車両システムの概略図を示している。