【手続補正書】
【提出日】平成18年2月22日(2006.2.22)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
次の構造を有する化合物であって、
【化１】
2005523289.tif 000001
Ｒ1がＯＣ（Ｏ）Ｒ9であり、Ｒ2がＨであり、
Ｒ9が分枝又は非分枝のＣ1〜Ｃ6アルキル、アリール、又は
アラルキルであり、或いは、
Ｒ1はＯＣ（Ｏ）Ｒ4であり、Ｒ2はＯＣ（Ｏ）Ｒ4であり、
Ｒ4は分枝又は非分枝のＣ1〜Ｃ6アルキル、アリール、
アラルキル、又はＮＲ5Ｒ6であり、
Ｒ5及びＲ6は互いに独立的に、それぞれ任意に置換された、
Ｈ、Ｃ1〜Ｃ8アルキル、Ｃ6〜Ｃ12アリール、Ｃ6〜Ｃ12アラルキル
又はＣ6〜Ｃ12シクロアルキルであり；
Ｒ3はＨ又はＣ1〜Ｃ6アルキルであり；
ｎは0又は1であり；
ｍは1又は2である化合物、
又はそれらの薬剤的に許容される塩。
【請求項２】
次の構造を有する、請求項１に記載の化合物：
【化２】
2005523289.tif 000002
【請求項３】
次の構造を有する、請求項１に記載の化合物：
【化３】
2005523289.tif 000003
【請求項４】
次の構造を有する、請求項１に記載の化合物：
【化４】
2005523289.tif 000004
【請求項５】
ｎが１である、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
次の構造を有する、請求項５に記載の化合物：
【化５】
2005523289.tif 000005
【請求項７】
ｎが0である、請求項４に記載の化合物。
【請求項８】
次の構造を有する、請求項７に記載の化合物：
【化６】
2005523289.tif 000006
【請求項９】
次の構造を有する、請求項７に記載の化合物：
【化７】
2005523289.tif 000007
【請求項１０】
Ｒ9がＭｅであり、Ｒ3がＨである、請求項７に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ9がｔＢｕであり、Ｒ3がＨである、請求項７に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ9がｎＢｕであり、Ｒ3がＨである、請求項７に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ9がＣＨ2Ｐｈであり、Ｒ3がＨである、請求項７に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ9がｎＢｕであり、Ｒ3がＭｅである、請求項７に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ9がｔＢｕであり、Ｒ3がＭｅである、請求項７に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ9がＰｈ（Ｍｅ）であり、Ｒ3がＭｅである、請求項７に記載の化合物。
【請求項１７】
次の構造を有する、請求項１に記載の化合物：
【化８】
2005523289.tif 000008
【請求項１８】
Ｒ3がＭｅであり、Ｒ9がＰｈである、請求項７又は１７に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ3がＭｅであり、Ｒ9がＰｈ（ＯＭｅ）2である、請求項７又は１７に記載の化合物。
【請求項２０】
次の構造を有する、請求項１に記載の化合物：
【化９】
2005523289.tif 000009
【請求項２１】
Ｒ3がＭｅであり、Ｒ9がＭｅである、請求項７，１７又は２０に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ3がＨであり、Ｒ9がＰｈである、請求項７又は２０に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ3がＨであり、Ｒ9がＰｈ（ＯＭｅ）2である、請求項７又は２０に記載の化合物。
【請求項２４】
次の構造を有する、請求項１に記載の化合物：
【化１０】
2005523289.tif 000010
【請求項２５】
ｎが０である、請求項２４に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｒ4がＰｈであり、Ｒ3がＭｅである、請求項２５に記載の化合物。
【請求項２７】
ｎが１である、請求項２４に記載の化合物。
【請求項２８】
次の構造を有する、請求項２４に記載の化合物：
【化１１】
2005523289.tif 000011
【請求項２９】
次の構造を有する化合物であって、
【化１２】
2005523289.tif 000012
Ｒ1はＯＨであり；
Ｒ1が「ａ」の炭素若しくは「ｄ」の炭素に結合する場合、Ｒ2はＨ又はＯＣ（Ｏ）Ｒ4であり、或いは、
Ｒ1が「ｂ」の炭素若しくは「ｃ」の炭素に結合する場合、Ｒ2は
ＯＣ（Ｏ）Ｒ4であり；
Ｒ4はＣ1〜Ｃ6の分枝又は非分枝のアルキル、アリール、アラルキル、
又はＮＲ5Ｒ6であり、
Ｒ5及びＲ6は、互いに独立して、それぞれ任意に置換された、
Ｈ、Ｃ1〜Ｃ8アルキル、Ｃ6〜Ｃ12アリール、Ｃ6〜Ｃ12アラルキル、
又はＣ6〜Ｃ12シクロアルキルであり；
ｎは0又は1であり、ｍは1又は2であり；
ｎが1であり、且つｍが1である場合に、Ｒ3はＨ又はＭｅであり、或いは、ｎが0であるか又はｍが２である場合に、Ｒ3はＨ又はＣ1〜Ｃ6アルキルである化合物、
又は薬剤的に許容されるそれらの塩。
【請求項３０】
次の構造を有する、請求項２９に記載の化合物：
【化１３】
2005523289.tif 000013
【請求項３１】
次の構造を有する、請求項２９に記載の化合物：
【化１４】
2005523289.tif 000014
【請求項３２】
次の構造を有する化合物であって、
【化１５】
2005523289.tif 000015
該化合物は光学的に純粋なエナンチオマーであり；
Ｒ1はＯＨであり；
Ｒ2はＨであり；
Ｒ3はＨであり；
ｎは0又は1であり；
ｍは1又は2である化合物、
又はそれらの薬剤的に許容される塩。
【請求項３３】
前記薬剤的に許容される塩は、酢酸塩、メシレート塩、エシレート、酒石酸塩、酒石酸水素塩、ベンゾエート塩、フェニルブチレート塩、ホスフェート塩、クエン酸塩、アスコルビン酸塩、マンデル酸塩、アジピン酸塩、オクタン酸塩、ミリスチン酸塩、コハク酸塩、又はフマル酸塩である請求項１,２９または３２に記載の化合物。
【請求項３４】
次の構造を有する、請求項３２に記載の化合物：
【化１６】
2005523289.tif 000016
【請求項３５】
次の構造を有する、請求項３４に記載の化合物：
【化１７】
2005523289.tif 000017
【請求項３６】
次の構造を有する、請求項３４に記載の化合物：
【化１８】
2005523289.tif 000018
【請求項３７】
Ｒ3がＨである、請求項３０,３１,３５又は３６に記載の化合物。
【請求項３８】
Ｒ3がＭｅである、請求項２７，３０，３１，３５又は３６に記載の化合物。
【請求項３９】
次の構造を有する化合物であって、
【化１９】
2005523289.tif 000019
Ｒ7はＨ、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、アリール、アラルキル又はＣ（Ｏ）Ｒ4であり、
Ｒ4は分枝又は非分枝のＣ1〜Ｃ6アルキル、アリール、アラルキル、
又はＮＲ5Ｒ6であり、
Ｒ5及びＲ6は、互いに独立的に、それぞれ任意に置換された、
Ｈ、Ｃ1〜Ｃ8アルキル、Ｃ6〜Ｃ12アリール、Ｃ6〜Ｃ12アラルキル、
又はＣ6〜Ｃ12シクロアルキルであり；
Ｒ3はＨ又はＣ1〜Ｃ6アルキルであり；
Ｒ8はＨ又はｔ−ブトキシカルボニル（Ｂｏｃ）である化合物。
【請求項４０】
次の構造を有する、請求項３９に記載の化合物：
【化２０】
2005523289.tif 000020
【請求項４１】
次の構造を有する、請求項３９に記載の化合物：
【化２１】
2005523289.tif 000021
【請求項４２】
次の構造を有する、請求項３９に記載の化合物：
【化２２】
2005523289.tif 000022
【請求項４３】
次の構造を有する、請求項３９に記載の化合物：
【化２３】
2005523289.tif 000023
【請求項４４】
次の構造を有する、請求項３９に記載の化合物：
【化２４】
2005523289.tif 000024
【請求項４５】
Ｒ4がＰｈである、請求項４３又は４４に記載の化合物。
【請求項４６】
請求項１、２９又は３２の化合物、又はそれらの薬剤的に許容される塩、及び薬剤的に許容される担体を含む、薬学的組成物。
【請求項４７】
次の構造を有する化合物を調製する方法であって、
【化２５】
2005523289.tif 000025
ｎは0又は1であり、ｍは1又は2であり；
Ｒ3はＨ又はＣ1〜Ｃ6アルキルであり；
Ｒ9は分枝又は非分枝のＣ1〜Ｃ6アルキル、アリール、又はアラルキルであり；
酸又は4-ジメチルアミノピリジン（ＤＭＡＰ）の存在下において、
【化２６】
2005523289.tif 000026
又は
【化２７】
2005523289.tif 000027
を、
【化２８】
2005523289.tif 000028
と反応させて前記化合物を形成する工程を含む方法。
【請求項４８】
次の構造を有する化合物を調製するための、請求項４７に記載の方法であって、
【化２９】
2005523289.tif 000029
Ｒ9は分枝又は非分枝のＣ1〜Ｃ6アルキル、アリール、又はアラルキルである；
該方法は、
（ａ）次の構造
【化３０】
2005523289.tif 000030
を有する化合物を、次の構造
【化３１】
2005523289.tif 000031
ここで、Ｘは脱離基である；
を有する化合物と反応させ、次の構造
【化３２】
2005523289.tif 000032
を有する化合物を生成する工程、
（ｂ）トリフルオロ酢酸（ＴＦＡ）及び非プロトン溶媒の存在下で工程（ａ）において形成した化合物を、次の構造
【化３３】
2005523289.tif 000033
を有する化合物と反応させ、次の構造
【化３４】
2005523289.tif 000034
を有する化合物を生成する工程、
を有する方法。
【請求項４９】
次の構造を有する化合物を調製するための、請求項４７に記載の方法であって、
【化３５】
2005523289.tif 000035
該方法は、
（ａ）次の構造
【化３６】
2005523289.tif 000036
を有する化合物を、次の構造
【化３７】
2005523289.tif 000037
ここで、Ｘは脱離基である；
を有する化合物と反応させて、次の構造
【化３８】
2005523289.tif 000038
を有する化合物を生成する工程と、
（ｂ）前記工程（ａ）において形成された化合物を、ｔ−ブトキシカルボニル（Ｂｏｃ）によってＮ−保護し、次の構造
【化３９】
2005523289.tif 000039
を有する化合物を生成する工程と、
（ｃ）前記工程（ｂ）において形成された化合物を、4-ジメチルアミノピリジン（ＤＭＡＰ）の存在下において、次の構造
【化４０】
2005523289.tif 000040
を有する化合物と反応させて、次の構造
【化４１】
2005523289.tif 000041
を有する化合物を生成する工程と、
（ｄ）前記工程（ｃ）において形成された化合物を、ＨＣｌによって保護解除し、次の構造
【化４２】
2005523289.tif 000042
を有する化合物を生成する工程と、
を具備する方法。
【請求項５０】
次の構造を有する化合物を調製するための、請求項４７に記載の方法であって、
【化４３】
2005523289.tif 000043
ここで、Ｒ9は分枝又は非分枝のＣ1〜Ｃ6アルキル、アリール、
又はアラルキルである；
該方法は、
（ａ）次の構造
【化４４】
2005523289.tif 000044
を有する化合物を、次の構造
【化４５】
2005523289.tif 000045
ここで、Ｘは脱離基である；
を有する化合物と反応させ、次の構造
【化４６】
2005523289.tif 000046
を有する化合物を生成する工程と、
（ｂ）前記工程（ａ）において形成された化合物を、ＮａＣＮＢＨ3及びパラホルムアルデヒドと反応させて、次の構造
【化４７】
2005523289.tif 000047
を有する化合物を生成する工程と、
（ｃ）前記工程（ｂ）において形成された化合物を、トリフルオロ酢酸（ＴＦＡ）及び非プロトン溶媒の存在下において、次の構造
【化４８】
2005523289.tif 000048
を有する化合物と反応させて、次の構造
【化４９】
2005523289.tif 000049
を有する化合物を形成する工程と、
と有する方法。
【請求項５１】
次の構造を有する化合物を調製するための、請求項４７に記載の方法であって、
【化５０】
2005523289.tif 000050
ここでＲ9は分枝又は非分枝のＣ1〜Ｃ6アルキル、アリール、
アラルキル、又はＮＲ5Ｒ6である；
該方法は、
（ａ）次の構造
【化５１】
2005523289.tif 000051
を有する化合物を、ギ酸エチルと反応させて、次の構造
【化５２】
2005523289.tif 000052
を有する化合物を生成する工程と、
（ｂ）前記工程（ａ）において形成された化合物を、水素化アルミニウムリチウムと反応させて、次の構造
【化５３】
2005523289.tif 000053
を有する化合物を生成する工程と、
（ｃ）前記工程（ｂ）において形成された化合物を、次の構造
【化５４】
2005523289.tif 000054
ここで、Ｘは脱離基である；
を有する化合物と反応させ、次の構造
【化５５】
2005523289.tif 000055
を有する化合物を形成する工程と、
（ｄ）前記工程（ｃ）において形成された化合物を、トリフルオロ酢酸（ＴＦＡ）及び非プロトン溶媒の存在下において、次の構造
【化５６】
2005523289.tif 000056
を有する化合物と反応させて、次の構造
【化５７】
2005523289.tif 000057
を有する化合物を形成する工程と、
を有する方法。
【請求項５２】
次の構造を有する化合物を調製するための、請求項４７に記載の方法であって、
【化５８】
2005523289.tif 000058
ここで、Ｒ9は分枝又は非分枝のＣ1〜Ｃ6アルキル、アリール、
又はアラルキルである；
該方法は、
（ａ）次の構造
【化５９】
2005523289.tif 000059
を有する化合物を、ＮａＣＮＢＨ3/パラホルムアルデヒドと反応させて、次の構造
【化６０】
2005523289.tif 000060
を有する化合物を生成する工程と、
（ｂ）前記工程（ａ）において形成された化合物を、次の構造
【化６１】
2005523289.tif 000061
ここで、Ｘは脱離基である；
を有する化合物と反応させ、次の構造
【化６２】
2005523289.tif 000062
を有する化合物を形成する工程と、
（ｃ）前記工程（ｂ）において形成された化合物を、トリフルオロ酢酸（ＴＦＡ）及び非プロトン溶媒の存在下において、次の構造
【化６３】
2005523289.tif 000063
を有する化合物と反応させて、次の構造
【化６４】
2005523289.tif 000064
を有する化合物を形成する工程と、
を有する方法。
【請求項５３】
次の構造を有する化合物を調製するための、請求項４７に記載の方法であって、
【化６５】
2005523289.tif 000065
該方法は、
（ａ）次の構造
【化６６】
2005523289.tif 000066
を有する化合物を、次の構造
【化６７】
2005523289.tif 000067
ここで、Ｘは脱離基である；
を有する化合物と反応させ、次の構造
【化６８】
2005523289.tif 000068
を有する化合物を生成する工程と、
（ｂ）前記工程（ａ）において形成された化合物を、ＮａＣＮＢＨ3及びパラホルムアルデヒドと反応させて、次の構造
【化６９】
2005523289.tif 000069
を有する化合物を生成する工程と、
（ｃ）前記工程（ｂ）において形成された化合物を、4-ジメチルアミノピリジン（ＤＭＡＰ）及び非プロトン溶媒の存在下において、次の構造
【化７０】
2005523289.tif 000070
を有する化合物と反応させて、次の構造
【化７１】
2005523289.tif 000071
を有する化合物を形成する工程と、
を有する方法。
【請求項５４】
請求項５３に記載の方法であって、前記工程（ａ）における脱離基は、ハロゲン及びベンゼンスルホネートからなる群から選択され、前記工程（ｃ）における非プロトン溶媒は、ＣＨＣｌ3である方法。
【請求項５５】
次の構造を有する化合物を調製するための、請求項４７に記載の方法であって、
【化７２】
2005523289.tif 000072
該方法は、
（ａ）次の構造
【化７３】
2005523289.tif 000073
を有する化合物を、ギ酸エチルと反応させて、次の構造
【化７４】
2005523289.tif 000074
を有する化合物を生成する工程と、
（ｂ）前記工程（ａ）において形成された化合物を、水酸化アルミニウムリチウムと反応させて、次の構造
【化７５】
2005523289.tif 000075
を有する化合物を生成する工程と、
（ｃ）前記工程（ｂ）において形成された化合物を、次の構造
【化７６】
2005523289.tif 000076
ここで、Ｘは脱離基である；
を有する化合物を反応させて、次の構造
【化７７】
2005523289.tif 000077
を有する化合物を形成する工程と、
（ｄ）前記工程（ｃ）において形成された化合物を、4-ジメチルアミノピリジン（ＤＭＡＰ）及び非プロトン溶媒の存在下において、次の構造
【化７８】
2005523289.tif 000078
を有する化合物と反応させて、次の構造
【化７９】
2005523289.tif 000079
を有する化合物を形成する工程と、
を有する方法。
【請求項５６】
次の構造を有する化合物を調製するための、請求項４７に記載の方法であって、
【化８０】
2005523289.tif 000080
該方法は、
（ａ）次の構造
【化８１】
2005523289.tif 000081
を有する化合物を、ＮａＣＮＢＨ3/パラホルムアルデヒドと反応させて、次の構造
【化８２】
2005523289.tif 000082
を有する化合物を生成する工程と、
（ｂ）前記工程（ａ）において形成された化合物を、次の構造
【化８３】
2005523289.tif 000083
ここで、Ｘは脱離基である；
を有する化合物と反応させて、次の構造
【化８４】
2005523289.tif 000084
を有する化合物を形成する工程と、
（ｃ）前記工程（ｂ）において形成された化合物を、4-ジメチルアミノピリジン（ＤＭＡＰ）及び非プロトン溶媒の存在下において、次の構造
【化８５】
2005523289.tif 000085
を有する化合物と反応させて、次の構造
【化８６】
2005523289.tif 000086
を有する化合物を形成する工程と、
を有する方法。
【請求項５７】
請求項５６に記載の方法であって、前記工程（ｄ）における非プロトン溶媒は、ＣＨＣｌ3である方法。
【請求項５８】
次の構造を有する化合物を調製するための方法であって、
【化８７】
2005523289.tif 000087
ここで、Ｒ4は分枝又は非分枝のＣ1〜Ｃ6アルキル、アリール、
アラルキル又はＮＲ5Ｒ6であり、
Ｒ5及びＲ6は互いに独立して、それぞれ任意に置換された、
Ｈ、Ｃ1〜Ｃ8アルキル、Ｃ6〜Ｃ12アリール、Ｃ6〜Ｃ12アラルキル
又はＣ6〜Ｃ12シクロアルキルである；
該方法は、
（ａ）次の構造
【化８８】
2005523289.tif 000088
を有する化合物を、トルエンの存在下において、ＡｌＣｌ3又はＢＢｒ3と反応させて、次の構造
【化８９】
2005523289.tif 000089
を有する化合物を生成する工程と、
（ｂ）前記工程（ａ）において形成された生成物を、ジメチルホルムアミドの存在下において、塩化ベンジル及びＫ2ＣＯ3と反応させて、次の構造
【化９０】
2005523289.tif 000090
を有する化合物を生成する工程と、
（ｃ）前記工程（ｂ）において形成された生成物を、テトラヒドロフラン（ＴＨＦ）/ＭｅＯＨの存在下において、ＭｅＮＨ2  ＨＣｌ、ＮａＣＮＢＨ3と反応させて、次の構造
【化９１】
2005523289.tif 000091
を有する化合物を生成する工程と、
（ｄ）前記工程（ｃ）において形成された生成物を、Ｈ2、Ｐｄ/Ｃ及びＭｅＯＨと反応させ、次の構造
【化９２】
2005523289.tif 000092
を有する化合物を生成する工程と、
（ｅ）前記工程（ｄ）において形成された生成物を、ＢｏＣ2Ｏ、ジオキサン/Ｈ2Ｏ、及びＮａＨＣＯ3と反応させて、次の構造
【化９３】
2005523289.tif 000093
を有する化合物を生成する工程と、
（ｆ）前記工程（ｅ）において形成された生成物を、4-ジメチルアミノピリジン（ＤＭＡＰ）の存在下において、ＣＨ2Ｃｌ2中でＲ4ＣＯＣｌ、Ｅｔ3Ｎと反応させて、次の構造
【化９４】
2005523289.tif 000094
を有する化合物を生成する工程と、
（ｇ）前記工程（ｆ）において形成された生成物を、ＨＣｌ/ジオキサンと反応させて、次の構造
【化９５】
2005523289.tif 000095
を有する化合物を生成する工程と、
（ｈ）前記工程（ｇ）において形成された生成物を、ＣＨ3ＣＮ中で臭化プロパルギル、Ｋ2ＣＯ3と反応させ、次いでＨＣｌ/エーテル及びＭｅＯＨと反応させて、次の構造
【化９６】
2005523289.tif 000096
を有する化合物を生成する工程と、
を有する方法。
【請求項５９】
次の構造を有する化合物を調製するための、請求項５８に記載の方法であって、
【化９７】
2005523289.tif 000097
該方法は、
（ａ）次の構造
【化９８】
2005523289.tif 000098
を有する化合物を、トルエンの存在下においてＡｌＣｌ3又はＢＢｒ3と反応させて、次の構造
【化９９】
2005523289.tif 000099
を有する化合物を生成する工程と、
（ｂ）前記工程（ａ）において形成された生成物を、ジメチルホルムアミド（ＤＭＦ）の存在下において、塩化ベンジル及びＫ2ＣＯ3と反応させて、次の構造
【化１００】
2005523289.tif 000100
を有する化合物を生成する工程と、
（ｃ）前記工程（ｂ）において形成された生成物を、テトラヒドロフラン（ＴＨＦ）/ＭｅＯＨ中でＭｅＮＨ2  ＨＣｌ、ＮａＣＮＢＨ3と反応させて、次の構造
【化１０１】
2005523289.tif 000101
を有する化合物を生成する工程と、
（ｄ）前記工程（ｃ）において形成された生成物を、Ｈ2、Ｐｄ/Ｃ及びＭｅＯＨと反応させて、次の構造
【化１０２】
2005523289.tif 000102
を有する化合物を生成する工程と、
（ｅ）前記工程（ｄ）において形成された生成物を、Ｂｏｃ2Ｏ、ジオキサン/Ｈ2Ｏ及びＮａＨＣＯ3と反応させて、次の構造
【化１０３】
2005523289.tif 000103
を有する化合物を生成する工程と、
（ｆ）前記工程（ｅ）において形成された生成物を、4-ジメチルアミノピリジン（ＤＭＡＰ）の存在下において、ＣＨ2Ｃｌ2中でＰｈＣＯＣｌ、ＥＴ3Ｎと反応させて、次の構造
【化１０４】
2005523289.tif 000104
を有する化合物を生成する工程と、
（ｇ）前記工程（ｆ）において形成された生成物を、ＨＣｌ/ジオキサンと反応させて、次の構造
【化１０５】
2005523289.tif 000105
を有する化合物を生成する工程と、
（ｈ）前記工程（ｇ）において形成された生成物を、ＣＨ3ＣＮ中で臭化プロパルギル、Ｋ2ＣＯ3と反応させ、次いで、ＨＣｌ/エーテル及びＭｅＯＨと反応させて、次の構造
【化１０６】
2005523289.tif 000106
を有する化合物を生成する工程と、
を有する方法。
【請求項６０】
次の構造
【化１０７】
2005523289.tif 000107
ここで、Ｒ1はＯＨ又はＯＣ（Ｏ）Ｒ4であり、
Ｒ2はＨ、ＯＨ、又はＯＣ（Ｏ）Ｒ4であり、
Ｒ4は分枝又は非分枝のＣ1〜Ｃ6アルキル、アリール、アラルキル、
又はＮＲ5Ｒ6であり、
Ｒ5及びＲ6は互いに独立して、それぞれ任意に置換された、
Ｈ、Ｃ1〜Ｃ8アルキル、Ｃ6〜Ｃ12アリール、Ｃ6〜Ｃ12アラルキル
又はＣ6〜Ｃ12シクロアルキルであり、
Ｒ3はＨ又はＣ1〜Ｃ6アルキルであり、
ｎは0又は1であり、
ｍは1又は2である：
を有する化合物又は該化合物になるプロドラッグ化合物、又は薬剤的に許容されるそれらの塩、のある量を含む薬学的組成物であって、神経性疾患の治療における使用のための薬学的組成物であり、
ここで、前記神経性疾患は、癲癇、ナルコレプシー、パニック、心的外傷性ストレス障害（ＰＴＳＤ）、又は性的機能不全であることを特徴とする、薬学的組成物。
【請求項６１】
次の構造
【化１０８】
2005523289.tif 000108
ここで、Ｒ1はＯＨ又はＯＣ（Ｏ）Ｒ9であり、
Ｒ9は分枝又は非分枝のＣ1〜Ｃ6アルキル、アリール、
又はアラルキルであり、
Ｒ2はＨ、又はＯＣ（Ｏ）Ｒ4であり、或いは、Ｒ1及びＲ2は共にＯＣ（Ｏ）Ｒ4であり、
Ｒ4は分枝又は非分枝のＣ1〜Ｃ6アルキル、アリール、アラルキル、
又はＮＲ5Ｒ6であり、
Ｒ5及びＲ6は互いに独立して、それぞれ任意に置換された、
Ｈ、Ｃ1〜Ｃ8アルキル、Ｃ6〜Ｃ12アリール、Ｃ6〜Ｃ12アラルキル
又はＣ6〜Ｃ12シクロアルキルであり、
Ｒ3はＨ又はＣ1〜Ｃ6アルキルであり、
ｎは0又は1であり、
ｍは1又は2である：
を有する、化合物又は該化合物になるプロドラッグ化合物、又は、薬剤的に許容されるそれらの塩、のある量を含む薬学的組成物であって、神経性疾患の治療における使用のための薬学的組成物。
【請求項６２】
前記化合物が次の構造を有する、請求項６１に記載の薬学的組成物：
【化１０９】
2005523289.tif 000109
ここで、Ｒ1はＯＣ（Ｏ）Ｒ9であり、Ｒ2はＨであり、
Ｒ9は分枝又は非分枝のＣ1〜Ｃ6アルキル、アリール、
又はアラルキルであり、又は、
Ｒ1はＯＣ（Ｏ）Ｒ4であり、Ｒ2はＯＣ（Ｏ）Ｒ4であり、
Ｒ4は分枝又は非分枝のＣ1〜Ｃ6アルキル、アリール、アラルキル、
又はＮＲ5Ｒ6であり、
Ｒ5及びＲ6は互いに独立して、それぞれ任意に置換された、
Ｈ、Ｃ1〜Ｃ8アルキル、Ｃ6〜Ｃ12アリール、Ｃ6〜Ｃ12アラルキル、
又はＣ6〜Ｃ12シクロアルキルであり、
Ｒ3はＨ又はＣ1〜Ｃ6アルキルであり、
ｎは0又は1であり、
ｍは1又は2である。
【請求項６３】
前記化合物が次の構造を有する、請求項６１に記載の薬学的組成物：
【化１１０】
2005523289.tif 000110
ここで、Ｒ1はＯＨであり、
Ｒ1が「ａ」炭素又は「ｄ」炭素に結合する場合、Ｒ2はＨ又はＯＣ（Ｏ）Ｒ4であり、或いは、
Ｒ1が「ｂ」炭素又は「ｃ」炭素に結合する場合、Ｒ2はＯＣ（Ｏ）Ｒ4であり、
ここでＲ4はＣ1〜Ｃ6の分枝又は非分枝のアルキル、アリール、アラルキル、
又はＮＲ5Ｒ6であり、
Ｒ5及びＲ6は互いに独立して、それぞれ任意に置換された、Ｈ、
Ｃ1〜Ｃ8アルキル、Ｃ6〜Ｃ12アリール、Ｃ6〜Ｃ12アラルキル、
又はＣ6〜Ｃ12シクロアルキルであり、
Ｒ3はＨ又はＣ1〜Ｃ6アルキルであり、
ｎは0又は1であり、
ｍは1又は2である。
【請求項６４】
前記化合物が次の構造を有する、請求項６１に記載の薬学的組成物：
【化１１１】
2005523289.tif 000111
ここで、該化合物は光学的に純粋なエナンチオマーであり、
Ｒ1はＯＨであり、
Ｒ2はＨであり、
Ｒ3はＨであり、
ｎは0又は1であり、
ｍは1又は2である。
【請求項６５】
前記薬学的組成物は経口、非経口、静脈内、経皮、又は直腸投与のために処方される、請求項６１に記載の薬学的組成物。
【請求項６６】
前記量は、0.01 mg〜50.0 mgである、請求項６１に記載の薬学的組成物。
【請求項６７】
前記量は、0.1 mg〜100.0 mgである、請求項６１に記載の薬学的組成物。
【請求項６８】
前記量は、0.1 mg/日〜10.0 mgである、請求項６７に記載の薬学的組成物。
【請求項６９】
前記神経性疾患が、パーキンソン病、アルツハイマー病、うつ病、癲癇、ナルコレプシー、筋萎縮性側索硬化症（ＡＬＳ）、記憶障害、パニック、心的外傷性ストレス障害（ＰＴＳＤ）、性的機能不全、注意欠陥及び機能亢進症候群（ＡＤＨＤ）、注意欠陥障害、又はトゥーレット症候群である、請求項６１に記載の薬学的組成物。
【請求項７０】
前記神経性疾患がうつ病である、請求項６９に記載の薬学的組成物。
【請求項７１】
前記化合物が、次の構造
【化１１２】
2005523289.tif 000112
を有することを特徴とする、請求項７０に記載の薬学的組成物。