【手続補正書】
【提出日】平成17年12月6日(2005.12.6)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
2005516955.tif 000001
［ただし式中、
Ａはエタン−１,２−ジイル、プロパン−１,３−ジイルまたはブタン−１,４−ジイルを表し、これらにはＣ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ６−Ｃ１０−アリール、Ｃ５−Ｃ８−ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ８−シクロアルキルまたはＣＯＲＡ−１からなる群より独立して選択される１〜４個の置換基が置換している；
ただし、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ６−Ｃ１０−アリール、Ｃ５−Ｃ８−ヘテロアリールまたはＣ３−Ｃ８−シクロアルキルには０〜３個の置換基Ｒ１−１が置換し得る；
ただし、Ｒ１−１は、ハロゲン、アミノ、モノ−もしくはジ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、ヒドロキシ、Ｃ６−Ｃ１０−アリールまたはハロゲン−Ｃ６−Ｃ１０−アリールからなる群より独立して選択される；また、
ＲＡ−１は、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ６−Ｃ１０−アリールオキシ、アミノ、モノ−もしくはジ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノである；
および／または
Ａ上の２つの置換基はそれらが結合する炭素原子と共にＣ３−Ｃ８−シクロアルキル−またはＣ３−Ｃ８−ヘテロシクリル−環を形成する；
ただし、該Ｃ３−Ｃ８−シクロアルキル−またはＣ３−Ｃ８−ヘテロシクリル−環にはＣ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、ハロゲン、シアノ、アミノ、モノ−もしくはジ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノまたはＣＯＲ２−２からなる群より独立して選択される０〜３個の置換基が置換し得る；ただし、Ｒ２−２はＯＨ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ６−Ｃ１０−アリールオキシ、アミノ、モノ−もしくはジ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノである；
Ｒ３は水素またはＣ１−Ｃ６−アルキルを表す；
Ｒ４は−ＣＯＲ４−１を表す；ただし、
Ｒ４−１はＣ６−Ｃ１０−アリールまたはＣ５−Ｃ８−ヘテロアリールを表す；
ただし、Ｒ４−１には、ハロゲン、アミノ、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、ヒドロキシ、モノ−もしくはジ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルカルボニルアミノ、トリフルオロメチル、シアノおよびニトロからなる群より独立して選択される０〜３個の置換基が置換し得る；
ただし、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、Ｃ２−Ｃ６−アルキニルおよびＣ１−Ｃ６−アルコキシには、ヒドロキシ、アミノ、ジメチルアミノ、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、１,３−ジオキソランおよびフェニルからなる群より独立して選択される０〜３個の置換基が置換し得る；
または
Ｒ４−１には、ハロゲン、アミン、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、ヒドロキシまたはＣ６−Ｃ１０−アリールからなる群より独立して選択される０〜３個の置換基が任意に置換し得るＣ６−Ｃ１０−アリールまたはＣ５−Ｃ８−ヘテロアリールが置換し得る］
で示される化合物。
【請求項２】
Ａがエタン−１,２−ジイル、プロパン−１,３−ジイルまたはブタン−１,４−ジイルを表し、これらにはＣ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ６−Ｃ１０−アリールまたはＣ３−Ｃ８−シクロアルキルからなる群より独立して選択される１〜４個の置換基が置換している；
ただし、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ６−Ｃ１０−アリールまたはＣ３−Ｃ８−シクロアルキルには０〜３個の置換基Ｒ１−１が置換し得る；
ただし、Ｒ１−１は、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、ヒドロキシ、Ｃ６−Ｃ１０−アリールＣ６−Ｃ１０−アリールまたはハロゲン−Ｃ６−Ｃ１０−アリールからなる群より独立して選択される；
および／または
Ａ上の２つの置換基がそれらが結合する炭素原子と共にＣ３−Ｃ８−シクロアルキル−またはＣ３−Ｃ８−ヘテロシクリル−環を形成する；
ただし、該Ｃ３−Ｃ８−シクロアルキル−またはＣ３−Ｃ８−ヘテロシクリル−環にはＣ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、ハロゲンおよびシアノからなる群より独立して選択される０〜３個の置換基が置換し得る；
Ｒ３は水素を表す；
Ｒ４は−ＣＯＲ４−１を表す；ただし、
Ｒ４−１はフェニルまたはナフチルを表す；
ただし、Ｒ４−１には、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルカルボニルアミノ、トリフルオロメチルおよびニトロからなる群より独立して選択される０〜３個の置換基が置換し得る；
ただし、Ｃ２−Ｃ６−アルキニルには０〜２個のフェニルが置換し得る；
請求項１記載の式（Ｉ）で示される化合物。
【請求項３】
Ａがエタン−１,２−ジイルまたはプロパン−１,３−ジイルを表し、これらにはＣ１−Ｃ６−アルキル、フェニル、ベンジルおよびクロロベンジルからなる群より独立して選択される１〜４個の置換基が置換している；
および／または
Ａ上の２つの置換基がそれらが結合する炭素原子と共にＣ３−Ｃ８−シクロアルキル環を形成している；
ただし、該Ｃ３−Ｃ８−シクロアルキル環にはＣ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシおよびハロゲンからなる群より独立して選択される０〜３個の置換基が置換し得る；
Ｒ３は水素を表す；
Ｒ４は−ＣＯＲ４−１を表す；ただし、
Ｒ４−１はフェニルを表す；
ただし、Ｒ４−１には、フッ素、塩素、臭素、メチル、ヒドロキシ、メトキシおよびＣ１−Ｃ６−アルキルカルボニルアミノからなる群より独立して選択される０〜２個の置換基が置換し得る；
請求項１または請求項２記載の式（Ｉ）で示される化合物。
【請求項４】
Ａがエタン−１,２−ジイルを表し、Ａ上の２つの置換基がそれらが結合する炭素原子と共にシクロヘキシル環を形成し、それらが請求項１、請求項２または請求項３記載のように置換基を有し得る請求項１、請求項２または請求項３記載の式（Ｉ）で示される化合物。
【請求項５】
Ｒ３が水素である請求項１、請求項２または請求項３記載の一般式（Ｉ）で示される化合物。
【請求項６】
Ｒ４が−Ｃ(Ｏ)Ｃ６Ｈ６であり、そのＲ４にはフッ素、塩素、臭素、ヒドロキシまたはメチルからなる群より独立して選択される０〜３個の置換基が置換し得る請求項１、請求項２または請求項３記載の一般式（Ｉ）で示される化合物。
【請求項７】
請求項１、請求項２または請求項３記載の一般式（Ｉ）で示される化合物の合成法であって、一般式（ＩＩ）：
【化２】
2005516955.tif 000002
（ただし式中、Ａ、Ｒ３およびＲ４−１は上記記載の意味を有する）
で示される化合物を、
［Ａ］１,１−カルボニルジイミダゾールの存在下にプロピオン酸と、または
［Ｂ］プロピオン酸Ｃ１−Ｃ６−アルキルと、または
［Ｃ］３−アミノアクリル酸Ｃ１−Ｃ６−アルキルエステルと、または
［Ｄ］３−アルコキシアクリル酸Ｃ１−Ｃ６−アルキルエステルと、
［Ｅ］プロピオン酸塩化物と、
［Ｆ］α−クロロアクリル酸塩化物と
反応させることを特徴とする合成法。
【請求項８】
請求項１、請求項２または請求項３記載の一般式（Ｉ）で示される少なくとも１つの化合物および医薬的に許容し得る賦形剤を含有してなる組成物。
【請求項９】
急性および慢性の炎症過程処置用の請求項８記載の組成物。
【請求項１０】
請求項８または請求項９記載の組成物の製造法であって、請求項１、請求項２または請求項３記載の一般式（Ｉ）で示される化合物を通常の助剤と共に適切な投与形態とすることを特徴とする製造法。
【請求項１１】
請求項１、請求項２または請求項３記載の一般式（Ｉ）で示される化合物の医薬製造における使用。
【請求項１２】
急性および慢性の炎症過程処置用医薬製造のための請求項１１記載の使用。
【請求項１３】
該過程が喘息またはＣＯＰＤである請求項１２記載の使用。
【請求項１４】
請求項１ないし請求項３のいずれかに記載の少なくとも１つの化合物の抗炎症有効量を投与することによる、ヒトおよび動物の急性および慢性炎症過程の制御方法。
【請求項１５】
一般式（ＩＩ）：
【化３】
2005516955.tif 000003
［ただし式中、
Ｒ１およびＲ２はそれらが結合する炭素原子と共にシクロヘキシル環を形成し；Ｒ１'およびＲ２'は水素であり；Ｒ４−１はＣ６−Ｃ１０−アリールまたはへテロアリールを表す；
ただし、Ｒ４−１にはハロゲン、アミノ、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、モノ−もしくはジ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、トリフルオロメチル、シアノおよびニトロからなる群より独立して選択される０〜３個の置換基が置換し得る；
ただし、Ｃ１−Ｃ６−アルキルおよびＣ１−Ｃ６−アルコキシにはヒドロキシ、アミノ、ジメチルアミノ、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシおよび１,３−ジオキソランからなる群より独立して選択される０〜３個の置換基が置換し得る；ただし、Ｒ４−１がフェニル、ｐ−メチルフェニルまたはｐ−メトキシフェニルを表す場合の化合物は除く］
で示される化合物。