【手続補正書】
【提出日】平成18年2月20日(2006.2.20)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記式(Ｉ)の化合物：
【化１】
2005518447.tif 000001
（式中、
環Ａは、
３〜５個の炭素原子を含有する飽和若しくは不飽和縮合環であり、環Ａ又はそれが縮合しているフェニル環は、１個以上のＣ1-6分岐若しくは不分岐アルキル（部分的若しくは全体的にハロゲン化されていてもよい）、アセチル、アロイル、Ｃ1-6分岐若しくは不分岐アルコキシ（部分的若しくは全体的にハロゲン化されていてもよい）、ハロゲン、メトキシカルボニル、フェニルスルホニル、ヒドロキシ、アミノ、モノ-若しくはジ-(Ｃ1-4アルキル)アミノ、モノ-若しくはジ-(Ｃ1-4アルキル)アミノ-Ｓ(Ｏ)2、シアノ、ニトロ又はＨ2ＮＳＯ2で置換されていてもよく；
Arは、ピロール、ピロリジン、ピラゾール、イミダゾール、オキサゾール、チアゾール、フラン及びチオフェンから選択されるヘテロ環式基であり；
ここで、Arは１個以上のＲ1、Ｒ2又はＲ3で置換されていてもよく；
連結基Ｌは、
-Ｏ-、-Ｓ(Ｏ)m-、-ＮＨ-又は
Ｃ1-10飽和若しくは不飽和の分岐若しくは不分岐炭素鎖であり；
ここで、１個以上のメチレン基は、独立的にＯ、Ｎ又はＳで置換されていてもよく、前記炭素鎖は、１〜２個のオキソ基及び１個以上のＣ1-4分岐若しくは不分岐アルキル（１個以上のハロゲン原子で置換されていてもよい）で置換されていてもよく；
Ｑは、下記基：
フェニル、ピリジン、ピリミジン、ピリダジン、イミダゾール、ベンズイミダゾール、フラン、チオフェン、ピラン、ナフチリジン、2,3-ジヒドロベンゾ[1,4]オキサジニル、2-オキサ-5-アザ-ビシクロ[2.2.1]ヘプチル、オキサゾ[4,5-b]ピリジン及びイミダゾ[4,5-b]ピリジン、テトラヒドロピラン、テトラヒドロフラン、1,3-ジオキソラノン、1,3-ジオキサノン、1,4-ジオキサン、モルフォリン、チオモルフォリン、チオモルフォリンスルホキシド、チオモルフォリンスルホン、ピペリジン、ピペリジノン、テトラヒドロピリミドン、シクロヘキサノン、シクロヘキサノール、ペンタメチレンスルフィド、ペンタメチレンスルホキシド、ペンタメチレンスルホン、テトラメチレンスルフィド、テトラメチレンスルホキシド及びテトラメチレンスルホンから選択され、
ここで、各Ｑは、１〜３個のＹで置換されており；
Ｒ1は、
a)フェニル、ベンジル、ナフチル、モルフォリノ、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピロリル、ピロリジニル、ピペリジニル、イミダゾリル、ピラゾリル、チアゾリル、オキサゾイル、[1,3,4]オキサジアゾール、トリアゾリル、テトラゾリル、チエニル、フラニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、イソキサゾリル、イソチアゾリル、キノリニル、イソキノリニル、インドリル、ベンズイミダゾリル、ベンゾフラニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾイソキサゾリル、ベンズピラゾリル、ベンゾチオフラニル、シンノリニル、プテリンジニル、フタラジニル、ナフチピリジニル、キノキサリニル、キナゾリニル、プリニル又はインダゾリル、
各Ｒ1は、１〜３個のフェニル、ナフチル、ヘテロ環又はヘテロアリール（このパラグラフで上述したとおりの）、Ｃ1-6分岐若しくは不分岐アルキル（部分的若しくは全体的にハロゲン化されていてもよい）、Ｃ3-7シクロアルキルＣ0-2アルキル、ビシクロペンタニル、ビシクロヘキサニル、ビシクロヘプタニル、フェニルＣ1-5アルキル、ナフチルＣ1-5アルキル、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、ニトリル、Ｃ1-3アルコキシ（部分的若しくは全体的にハロゲン化されていてもよい）、フェニルオキシ、ナフチルオキシ、ヘテロアリールオキシ又はヘテロ環式オキシ（該ヘテロ環若しくはヘテロアリール部分は、このパラグラフで上述したとおりである）ニトロ、アミノ、モノ-若しくはジ-(Ｃ1-3アルキル)アミノ、フェニルアミノ、ナフチルアミノ、ヘテロアリール又はヘテロ環式アミノ（該ヘテロアリール又はヘテロ環部分は、このパラグラフで上述したとおりである）、ＮＨ2Ｃ(Ｏ)、モノ-若しくはジ-(Ｃ1-3アルキル)アミノカルボニル、Ｃ1-5アルキル-Ｃ(Ｏ)-Ｃ1-4アルキル、アミノ-Ｃ1-5アルキル、モノ-若しくはジ-(Ｃ1-5アルキル)アミノ、モノ-若しくはジ-(Ｃ1-3アルキル)アミノ-Ｃ1-5アルキル、Ｃ1-5アルキル-Ｓ(Ｏ)m、アミノ-Ｓ(Ｏ)m、ジ-(Ｃ1-3アルキル)アミノ-Ｓ(Ｏ)m、Ｃ1-6アシル、Ｃ1-6アルコキシＣ1-3アシル又はカルボキシ-モノ-若しくはジ-(Ｃ1-5アルキル)-アミノで置換されていてもよい；
b)Ｃ3-7シクロアルキルＣ0-5アルキル、ビシクロペンタニル、ビシクロヘキサニル又はビシクロヘプタニル、それぞれ部分的若しくは全体的にハロゲン化されていてもよく、１〜３個のＣ1-3アルキル基又はＣ1-3アルコキシ（それぞれ部分的若しくは全体的にハロゲン化されていてもよい）で置換されていてもよい；
c)シクロペンテニル、シクロヘキセニル、シクロヘプテニル、シクロヘキサジエニル、シクロヘプタジエニル、ビシクロヘキセニル又はビシクロヘプテニル、それぞれ１〜３個のＣ1-3アルキル基又はＣ1-3アルコキシ（それぞれ部分的若しくは全体的にハロゲン化されていてもよい）で置換されていてもよい；
d)Ｃ1-4アルキル-フェニル-Ｃ(Ｏ)-Ｃ1-4アルキル-、Ｃ1-4アルキル-Ｃ(Ｏ)-Ｃ1-4アルキル-又はＣ1-4アルキル-フェニル-Ｓ(Ｏ)m-Ｃ1-4アルキル-；
e)Ｃ1-6アルキル又はＣ1-6アルコキシ（それぞれ分岐若しくは不分岐であり、部分的若しくは全体的にハロゲン化されていてもよく、又はＲ4で置換されていてもよい）であり；  Ｒ2は、
Ｃ1-6分岐若しくは不分岐アルキル（部分的若しくは全体的にハロゲン化されていてもよい）、Ｃ1-6アシル、アロイル、Ｃ1-4分岐若しくは不分岐アルコキシ（それぞれ部分的若しくは全体的にハロゲン化されていてもよい）、カルボキシ、ニトリル、ニトロ、ハロゲン、Ｃ1-6アルコキシカルボニル、Ｃ1-6アルキル-Ｓ(Ｏ)m（部分的若しくは全体的にハロゲン化されていてもよい）、フェニル-Ｓ(Ｏ)m、アミノ又はアミノカルボニル（該Ｎ原子は、Ｃ1-6分岐若しくは不分岐アルキル、Ｃ1-6アシル、フェニル又はベンジルで一-若しくは二置換されていてもよい）であり；
Ｒ3は、
シクロペンタニル、シクロヘキサニル、シクロヘプタニル、ビシクロペンタニル、ビシクロヘキサニル及びビシクロヘプタニルから選択されるシクロアルキル（それぞれ部分的若しくは全体的にハロゲン化されていてもよく、１〜３個のＣ1-3アルキル基で置換されていてもよい）；
シクロペンテニル、シクロヘキセニル、シクロヘキサジエニル、シクロヘプテニル、シクロヘプタジエニル、ビシクロヘキセニル及びビシクロヘプテニルから選択されるＣ5-7シクロアルケニル（該シクロアルケニル基は、１〜３個のＣ1-3アルキル基で置換されていてもよい）；
或いは
アセチル、アロイル、アルコキシカルボニルアルキル又はフェニルスルホニルであり；
各Ｒ4は、独立的に、
水素、ニトリル、フェニル又はＣ1-4アルキル（部分的若しくは全体的にハロゲン化されていてもよい）であり；
Ｙは、独立的に、
Ｚ-ＮＲ5Ｒ6（式中、Ｚは結合、-(ＣＨ2)1-5-、-ＣＨ2-Ｃ(Ｏ)-又は-Ｃ(Ｏ)-である）、アリールＣ0-3アルキル、アリールオキシＣ0-3アルキル及びアリールＣ1-3アルコキシ（各アリール環は、１〜２個のハロゲン、Ｃ1-6アルキル又はＣ1-6アルコキシで置換されていてもよい）から選択され；或いはＹは、ヘテロサイクリルＣ0-3アルキル（該ヘテロサイクリルは、モルフォリニル、ピペラジニル、ピペリジニル、ピロリジニル、テトラヒドロピラニル及びテトラヒドロフリルから選択される）及びヘテロアリールＣ0-3アルキル（該ヘテロアリールは、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、チエニル、フリル、イソキサゾリル、チアゾリル、オキサゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、イソチアゾリル、キノリニル、イソキノリニル、インドリル、ベンズイミダゾリル、ベンゾフラニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾイソキサゾリル、ベンゾピラゾリル、ベンゾチオフラニル、キノキサリニル、キナゾリニル及びインダゾリルから選択される）から選択され；
各Ｒ5又はＲ6は、独立的に、
水素、Ｃ1-6分岐若しくは不分岐アルキル、Ｃ3-7シクロアルキルＣ0-3アルキル、ヘテロサイクリルＣ0-3アルキル（該ヘテロサイクリルは、モルフォリニル、ピペラジニル、ピペリジニル、ピロリジニル、テトラヒドロピラニル及びテトラヒドロフリルから選択される）、ヘテロアリールＣ0-3アルキル（該ヘテロアリールは、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、チエニル、フリル、イソキサゾリル、チアゾリル、オキサゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、イソチアゾリル、キノリニル、イソキノリニル、インドリル、ベンズイミダゾリル、ベンゾフラニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾイソキサゾリル、ベンゾピラゾリル、ベンゾチオフラニル、キノキサリニル、キナゾリニル及びインダゾリルから選択される）、Ｃ1-6アルキルスルホニル又はアリールＣ0-3アルキル（該アリール環は、１〜２個のハロゲン、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6アルコキシ又はヘテロアリール（該ヘテロアリールは、このパラグラフで上述したとおりである）で置換されていてもよい）であり、ここで、このパラグラフの各シクロアルキル、ヘテロサイクリル及びヘテロアリールは、１〜２個のハロゲン、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6アルコキシ、アミド、アリール（ハロゲン化されていてもよい）、アロイル及びＣ1-6アルキルスルホンアミドで置換されていてもよく、かつＲ5とＲ6が同時に水素であることはなく；
ｍは、０、１又は２であり；
かつ
Ｘは、Ｏ又はＳである）
又はその薬学的に許容しうる酸若しくは塩。
【請求項２】
環Ａとそれが縮合しているフェニル環が下記構造を形成している、請求項１に記載の化合物。
【化２】
2005518447.tif 000002
【請求項３】
式中、
Arが、チオフェン又はピラゾール（１〜３個のＲ1、Ｒ2又はＲ3で置換されていてもよい）であり；
Ｑが、
フェニル、ピリジン、ピリミジン、ピリダジン、イミダゾール、ベンズイミダゾール、2,3-ジヒドロベンゾ[1,4]オキサジニル、2-オキサ-5-アザ-ビシクロ[2.2.1]ヘプチル、オキサゾ[4,5-b]ピリジン、イミダゾ[4,5-b]ピリジン、モルフォリン、チオモルフォリン、チオモルフォリンスルホキシド、チオモルフォリンスルホン、ピペリジン、ピペリジノン及びテトラヒドロピリミドンから選択され、
ここで、各Ｑは、１〜３個のＹで置換されており；
Ｌが、-Ｏ-、-Ｓ-又はＣ1-6飽和若しくは不飽和の分岐若しくは不分岐炭素鎖であり、ここで、１個以上のメチレン基は、独立的に、Ｏ、Ｎ若しくはＳで置換されていてもよく；かつ前記連結基は、１〜２個のオキソ基及び１個以上のＣ1-4分岐若しくは不分岐アルキル（１個以上のハロゲン原子で置換されていてもよい）で置換されていてもよく；
Ｒ1が、
フェニル、モルフォリノ、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピロリル、ピロリジニル、イミダゾリル、ピラゾリル、チアゾリル、オキサゾイル、[1,3,4]オキサジアゾール、トリアゾリル、テトラゾリル、イソキサゾリル、イソチアゾリル又はインダゾリル（それぞれ１〜３個のフェニル、ナフチル、ヘテロ環若しくはヘテロアリール（このパラグラフで上述したとおりの）、Ｃ1-6分岐若しくは不分岐アルキル（部分的若しくは全体的にハロゲン化されていてもよい）、Ｃ3-7シクロアルキル、ビシクロペンタニル、ビシクロヘキサニル、ビシクロヘプタニル、フェニルＣ1-5アルキル、ナフチルＣ1-5アルキル、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、ニトリル、Ｃ1-3アルコキシ（部分的若しくは全体的にハロゲン化されていてもよい）、フェニルオキシ、ナフチルオキシ、ヘテロアリールオキシ若しくはヘテロ環式オキシ（該ヘテロ環若しくはヘテロアリール部分は、このパラグラフで上述したとおりである）ニトロ、アミノ、モノ-若しくはジ-(Ｃ1-3アルキル)アミノ、フェニルアミノ、ナフチルアミノ、ヘテロアリール若しくはヘテロ環式アミノ（該ヘテロアリール若しくはヘテロ環部分は、このパラグラフで上述したとおりである）、ＮＨ2Ｃ(Ｏ)、モノ-若しくはジ-(Ｃ1-3アルキル)アミノカルボニル、Ｃ1-5アルキル-Ｃ(Ｏ)-Ｃ1-4アルキル、アミノ-Ｃ1-5アルキル、モノ-若しくはジ-(Ｃ1-5アルキル)アミノ、モノ-若しくはジ-(Ｃ1-3アルキル)アミノ-Ｃ1-5アルキル、アミノ-Ｓ(Ｏ)2又はジ-(Ｃ1-3アルキル)アミノ-Ｓ(Ｏ)2で置換されていてもよい）；
Ｃ3-7シクロアルキル、ビシクロペンタニル、ビシクロヘキサニル又はビシクロヘプタニル（それぞれ部分的若しくは全体的にハロゲン化されていてもよく、それぞれ１〜３個のＣ1-3アルキル基又はＣ1-3アルコキシ（それぞれ部分的若しくは全体的にハロゲン化されていてもよい）で置換されていてもよい）；
シクロペンテニル、シクロヘキセニル、シクロヘプテニル、シクロヘキサジエニル、シクロヘプタジエニル、ビシクロヘキセニル又はビシクロヘプテニル（それぞれ１〜３個のＣ1-3アルキル基又はＣ1-3アルコキシ（それぞれ部分的若しくは全体的にハロゲン化されていてもよい）で置換されていてもよい）；
或いは
分岐若しくは不分岐Ｃ1-6アルキル（部分的若しくは全体的にハロゲン化されていてもよい）であり；
Ｒ2が、
Ｃ1-6分岐若しくは不分岐アルキル（部分的若しくは全体的にハロゲン化されていてもよい）、Ｃ1-6アシル、アロイル、Ｃ1-4分岐若しくは不分岐アルコキシ（それぞれ部分的若しくは全体的にハロゲン化されていてもよい）、カルボキシ、ニトリル、ニトロ又はハロゲンであり；
各Ｙが、
Ｚ-ＮＲ5Ｒ6（式中、Ｚは結合、-(ＣＨ2)1-3-、-ＣＨ2-Ｃ(Ｏ)-又は-Ｃ(Ｏ)-である）、チエニル、フェニル、ベンジル、フェネチル、フェノキシメチル、フェニルＣＨ2(ＣＨ3)-、フェノキシ及びベンジルオキシ（各フェニル環アリールは、１〜２個のハロゲン、Ｃ1
-6アルキル又はＣ1-6アルコキシで置換されていてもよい）から選択され；或いはＹが、ヘテロサイクリルＣ0-2アルキル（該ヘテロサイクリルは、モルフォリニル、ピペラジニル、ピペリジニル、ピロリジニル、テトラヒドロピラニル及びテトラヒドロフリルから選択される）から選択され；
各Ｒ5又はＲ6が、独立的に、
水素、Ｃ1-4分岐若しくは不分岐アルキル、Ｃ3-6シクロアルキルＣ0-3アルキル、ヘテロサイクリルＣ0-2アルキル（該ヘテロサイクリルは、ピペラジニル、ピペリジニル、ピロリジニル、テトラヒドロピラニル及びテトラヒドロフリルから選択される）、ヘテロアリールＣ0-2アルキル（該ヘテロアリールは、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、チエニル、フリル、イソキサゾリル、チアゾリル、オキサゾリル及びイソチアゾリルから選択される）、Ｃ1-3アルキルスルホニル、フェニル、フェニル-ＣＨ(ＣＨ3)-又はベンジル（各フェニル環は、１〜２個のハロゲン、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6アルコキシ又はヘテロアリール（該ヘテロアリールは、このパラグラフで上述したとおりである）で置換されていてもよい）であり、かつこのパラグラフの各シクロアルキル、ヘテロサイクリル及びヘテロアリールは、１〜２個のハロゲン、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6アルコキシ、フェニル（ハロゲン化されていてもよい）、アミド、ベンゾイル及びＣ1-4アルキルスルホンアミドで置換されていてもよく、かつ
ＸがＯである、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
式中、
Arがピラゾールであり、
環Ａとそれが縮合しているフェニル環とが下記構造を形成し、
【化３】
2005518447.tif 000003
Ｑが、
フェニル、ピリジン、ピリミジン、ピリダジン、モルフォリン、チオモルフォリン、チオモルフォリンスルホキシド、チオモルフォリンスルホン、ピペリジン、ピペリジノン、2-オキサ-5-アザ-ビシクロ[2.2.1]ヘプチル、2,3-ジヒドロベンゾ[1,4]オキサジニル、及びテトラヒドロピリミドンから選択され、
ここで、各Ｑは、１〜２個のＹで置換されており；
Ｌが、
-Ｏ-、-Ｓ-、>Ｃ(Ｏ)、>Ｃ(Ｓ)、-ＯＣＨ2-、-ＣＨ2-、-ＣＨ2ＣＨ2-、-ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2-、-Ｃ(ＣＨ3)2-、-ＣＨ(ＯＨ)-、-ＣＨ2ＣＨ(ＯＨ)-、-ＣＨ(ＯＨ)ＣＨ2-、-ＯＣＨ2Ｃ
Ｈ2-、-ＯＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2-、-ＯＣＨ2ＣＨ2(ＣＨ3)-、-ＯＣＨ2(ＣＨ3)ＣＨ2-、-ＯＣＨ2Ｃ(Ｏ)-、-ＣＨ=ＣＨ-ＣＨ2-、-ＣＨ=ＣＨＣＨ2ＣＨ2、-ＮＨ-、-ＮＨＣＨ2-、-ＮＨＣＨ2ＣＨ2-、-Ｓ(Ｏ)m-、-Ｓ(Ｏ)mＣＨ2-、-Ｓ(Ｏ)mＣＨ2ＣＨ2-又は-Ｓ(Ｏ)mＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2-であり；
Ｒ1が、
フェニル又はピリジニル（１〜３個のＣ1-6分岐若しくは不分岐アルキル又はＣ1-3 アルコキシ（それぞれ部分的若しくは全体的にハロゲン化されていてもよい）で置換されていてもよい）、Ｃ3-7シクロアルキル、ビシクロペンタニル、ビシクロヘキサニル、ビシクロヘプタニル（それぞれ１〜３個のＣ1-3アルキル基又はＣ1-3アルコキシ（それぞれ部分的若しくは全体的にハロゲン化されていてもよい）、
ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、ニトリル、Ｃ1-3アルコキシ（部分的若しくは全体的にハロゲン化されていてもよい）、ニトロ、アミノ又はモノ-若しくはジ-(Ｃ1-3アルキル)アミノで置換されていてもよい）；
シクロペンテニル、シクロヘキセニル、シクロヘプテニル、シクロヘキサジエニル、シクロヘプタジエニル、ビシクロヘキセニル、ビシクロヘプテニル（それぞれ１〜３個のＣ1-3アルキル基又はＣ1-3アルコキシ（それぞれ部分的若しくは全体的にハロゲン化されていてもよい）で置換されていてもよい）；
或いは
分岐若しくは不分岐Ｃ1-6アルキル（部分的若しくは全体的にハロゲン化されていてもよい）であり；
Ｒ2が、
Ｃ1-6分岐若しくは不分岐アルキル、Ｃ1-4分岐若しくは不分岐アルコキシ（それぞれ部分的若しくは全体的にハロゲン化されていてもよい）、カルボキシ、ニトリル、ニトロ、ハロゲンであり；
各Ｙが、
Ｚ-ＮＲ5Ｒ6（式中、Ｚは、結合、-(ＣＨ2)1-2-、-ＣＨ2-Ｃ(Ｏ)-又は-Ｃ(Ｏ)-である）、チエニル、フェニル、ベンジル、フェネチル、フェノキシメチル、フェニルＣＨ2(ＣＨ3)-、フェノキシ及びベンジルオキシ（各フェニル環アリールは、１〜２個のハロゲン、Ｃ1-6アルキル又はＣ1-6アルコキシで置換されていてもよい）から選択され；或いはＹが、ヘテロサイクリルＣ0-2アルキル（該ヘテロサイクリルは、モルフォリニル、ピペラジニル、ピペリジニル、ピロリジニル、テトラヒドロピラニル及びテトラヒドロフリルから選択される）から選択され；
各Ｒ5又はＲ6が、独立的に、
水素、Ｃ1-3アルキル、Ｃ3-6シクロアルキルＣ0-2アルキル、ヘテロサイクリルＣ0-2アルキル（該ヘテロサイクリルは、ピペリジニル及びテトラヒドロフリルから選択される）、ヘテロアリールＣ0-2アルキル（該ヘテロアリールは、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、チエニル及びフリルから選択される）、Ｃ1-3アルキルスルホニル、フェニル又はフェニル-ＣＨ(ＣＨ3)-（各フェニル環は、１〜２個のハロゲン、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6アルコキシ又はヘテロアリール（該ヘテロアリールは、このパラグラフで上述したとおりである）で置換されていてもよい）であり、かつこのパラグラフの各シクロアルキル、ヘテロサイクリル及びヘテロアリールは、１〜２個のハロゲン、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6アルコキシ、アセトアミド、フェニル（ハロゲン化されていてもよい）、ベンゾイル及びＣ1-4アルキルスルホンアミドで置換されていてもよい、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
式中、
Ｑが、
ピリジン、ピリミジン、ピリダジン、モルフォリン、2-オキサ-5-アザ-ビシクロ[2.2.1]ヘプタ-5-イル、2,3-ジヒドロベンゾ[1,4]オキサジン-4-イル及びピペリジンから選択され、
ここで、各Ｑは、１個のＹで置換されており；
Ｌが、
-Ｏ-、-Ｓ-、>Ｃ(Ｏ)、-ＯＣＨ2-、-ＣＨ2-、-ＣＨ2ＣＨ2-、-ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2-、-ＣＨ(ＯＨ)-、-ＣＨ2ＣＨ(ＯＨ)-、-ＣＨ(ＯＨ)ＣＨ2-、-ＯＣＨ2ＣＨ2-、-ＯＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2-、-ＯＣＨ2ＣＨ2(ＣＨ3)-、-ＯＣＨ2(ＣＨ3)ＣＨ2-、-Ｓ(Ｏ)m-、-Ｓ(Ｏ)mＣＨ2-、-Ｓ(
Ｏ)mＣＨ2ＣＨ2-又は-Ｓ(Ｏ)mＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2-であり；
Ｒ1が、
フェニル、ピリジニル、Ｃ3-7シクロアルキル、ビシクロペンタニル、ビシクロヘキサニル、ビシクロヘプタニル（それぞれ１〜３個のＣ1-3アルキル基又はＣ1-3アルコキシ（それぞれ部分的若しくは全体的にハロゲン化されていてもよい）で置換されていてもよい）又は
分岐若しくは不分岐Ｃ1-6アルキル（それぞれ部分的若しくは全体的にハロゲン化されていてもよい）であり；
各Ｙが、
Ｚ-ＮＲ5Ｒ6（式中、Ｚは結合、-(ＣＨ2)1-2-、-ＣＨ2-Ｃ(Ｏ)-又は-Ｃ(Ｏ)-である）、チエニル、フェニル、ベンジル、フェネチル、フェノキシメチル、フェニルＣＨ2(ＣＨ3)-、フェノキシ及びベンジルオキシ（各フェニル環アリールは、１〜２個のハロゲン、Ｃ1
-6 ルキル又はＣ1-6アルコキシで置換されていてもよい）から選択され；或いはＹが、ヘテロサイクリルＣ0-2アルキル（該ヘテロサイクリルは、モルフォリニル、ピペラジニル、ピペリジニル、ピロリジニル、テトラヒドロピラニル及びテトラヒドロフリルから選択される）から選択され；
各Ｒ5又はＲ6が、独立的に、
水素、Ｃ1-3アルキル、Ｃ3-6シクロアルキルＣ0-2アルキル、ヘテロサイクリルＣ0-2アルキル （該ヘテロサイクリルは、ピペリジニル及びテトラヒドロフリルから選択される）、ヘテロアリールＣ0-2アルキル（該ヘテロアリールは、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、チエニル及びフリルから選択される）、Ｃ1-3アルキルスルホニル、フェニル又はフェニル-ＣＨ(ＣＨ3)-（各フェニル環は、１〜２個のハロゲン、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6アルコキシ又はヘテロアリール（該ヘテロアリールは、このパラグラ
フで上述したとおりである）で置換されていてもよい）であり、かつこのパラグラフの各シクロアルキル、ヘテロサイクリル及びヘテロアリールは、１〜２個のハロゲン、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6アルコキシ、アセトアミド、フェニル（ハロゲン化されていてもよい）、ベンゾイル及びＣ1-4アルキルスルホンアミドで置換されていてもよい、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
式中、
Ｌが-Ｏ-、-Ｓ-、>Ｃ(Ｏ)又は-ＯＣＨ2ＣＨ2-であり；
Arが下記構造であり、
【化４】
2005518447.tif 000004
各Ｙが、
Ｚ-ＮＲ5Ｒ6（式中、Ｚは結合、-ＣＨ2-、-ＣＨ2-Ｃ(Ｏ)-又は-Ｃ(Ｏ)-である）から選択され、或いはＹが、チエニル、フェニル、ベンジル、フェネチル、フェノキシメチル、フェニルＣＨ2(ＣＨ3)-又はピペリジニルＣ0-1アルキルから選択され；
各Ｒ5又はＲ6が、独立的に、
水素、Ｃ1-3アルキル、Ｃ3-6シクロアルキルＣ0-2アルキル、ヘテロサイクリルＣ0-2アルキル （該ヘテロサイクリルは、ピペリジニル及びテトラヒドロフリルから選択される）、ヘテロアリールＣ0-2アルキル（該ヘテロアリールは、ピリジニル、チエニル及びフリルから選択される）、Ｃ1-3アルキルスルホニル、フェニル又はフェニル-ＣＨ(ＣＨ3)-であり、かつこのパラグラフの各シクロアルキル、ヘテロサイクリル及びヘテロアリールは、１〜２個のハロゲン、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6アルコキシ、アセトアミド、フェニル（ハロゲン化されていてもよい）、ベンゾイル及びＣ1-4アルキルスルホンアミドで置換されていてもよい、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
式中、
Arが下記構造であり、
【化５】
2005518447.tif 000005
Ｙが、
Ｚ-ＮＲ5Ｒ6（式中、Ｚは結合、-ＣＨ2-、-ＣＨ2-Ｃ(Ｏ)-又は-Ｃ(Ｏ)-である）から選択され、或いはＹが、フェニル、ベンジル、フェネチル、フェノキシメチル、フェニルＣＨ2(ＣＨ3)-、チエニル又はピペリジニルメチルであり；
各Ｒ5又はＲ6が、独立的に、
水素、Ｃ1-3アルキル、Ｃ3-6シクロアルキルメチル、ヘテロサイクリルＣ0-2アルキル（該ヘテロサイクリルは、ピペリジニル及びテトラヒドロフリルから選択される）、ヘテロアリールＣ0-2アルキル（該ヘテロアリールは、ピリジニル、チエニル及びフリルから選択される）、Ｃ1-3アルキルスルホニル、フェニル又はフェニル-ＣＨ(ＣＨ3)-である、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
式中、
Ｙが、
Ｚ-ＮＲ5Ｒ6（式中、Ｚは結合、-ＣＨ2-、-ＣＨ2-Ｃ(Ｏ)-又は-Ｃ(Ｏ)-である）から選択され、或いはＹが、フェニル、ベンジル、フェネチル、フェノキシメチル、フェニルＣＨ2(ＣＨ3)-、チエン-2-イル又はピペリジニルメチルであり；
各Ｒ5又はＲ6が、独立的に、
水素、Ｃ1-2アルキル、Ｃ3-5シクロアルキルメチル、ピペリジニルメチル、テトラヒドロフリルメチル、ピリジニル-ＣＨ(ＣＨ3)-、チエニルメチル、Ｃ1-3アルキルスルホニル、フェニル又はフェニル-ＣＨ(ＣＨ3)-である、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
以下から選択される化合物：
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(4-{2-[2-(1-フェニル-エチルアミノ)-ピリミジン-4-イル]-エトキシ｝-ナフタレン-1-イル)-ウレア;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[2-(シクロプロピルメチル-アミノ)-ピリミジン-4-イルオキシ]-ナフタレン-1-イル｝-ウレア;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(4-{2-[(テトラヒドロ-フラン-2-イルメチル)-アミノ]-ピリミジン-4-イルオキシ｝-ナフタレン-1-イル)-ウレア;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(4-{2-[2-(1-ピリジン-2-イル-エチルアミノ)-ピリミジン-4-イル]-エトキシ｝-ナフタレン-1-イル)-ウレア;
4-(2-{4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ナフタレン-1-イルオキシ｝-エチル)-ピリジン-2-カルボン酸エチルアミド;
4-{4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ナフタレン-1-イルオキシ｝-ピリジン-2-カルボン酸ジエチルアミド;
4-(4-{3-[5-tert-ブチル-2-(6-メチル-ピリジン-3-イル)-2H-ピラゾール-3-イル]-ウレイド｝-ナフタレン-1-イルオキシ)-ピリジン-2-カルボン酸メチル-フェニル-アミド;
4-(2-{4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ナフタレン-1-イルオキシ｝-エチル)-モルフォリン-2-カルボン酸エチルアミド;
4-(2-{4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ナフタレン-1-イルオキシ｝-エチル)-モルフォリン-2-カルボン酸メチル-フェニル-アミド;
4-(2-{4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ナフタレン-1-イルオキシ｝-エチル)-モルフォリン-2-カルボン酸メチルアミド;
4-(2-{4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ナフタレン-1-イルオキシ｝-エチル)-モルフォリン-2-カルボン酸ジメチルアミド;
4-(2-{4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ナフタレン-1-イルオキシ｝-エチル)-モルフォリン-2-カルボン酸フェニルアミド;
4-[2-(4-{3-[5-tert-ブチル-2-(6-メチル-ピリジン-3-イル)-2H-ピラゾール-3-イル]-ウレイド｝-ナフタレン-1-イルオキシ)-エチル]-モルフォリン-2-カルボン酸メチルアミド;4-[2-(4-{3-[5-tert-ブチル-2-(6-メチル-ピリジン-3-イル)-2H-ピラゾール-3-イル]-ウレイド｝-ナフタレン-1-イルオキシ)-エチル]-モルフォリン-2-カルボン酸メチル-フェニル-アミド;
4-[2-(4-{3-[5-tert-ブチル-2-(6-メチル-ピリジン-3-イル)-2H-ピラゾール-3-イル]-ウレイド｝-ナフタレン-1-イルオキシ)-エチル]-モルフォリン-2-カルボン酸ジメチルアミド;
4-[2-(4-{3-[5-tert-ブチル-2-(6-メチル-ピリジン-3-イル)-2H-ピラゾール-3-イル]-ウレイド｝-ナフタレン-1-イルオキシ)-エチル]-モルフォリン-2-カルボン酸フェニルアミド;
1-{4-[2-(2-ベンジル-モルフォリン-4-イル)-エトキシ]-ナフタレン-1-イル｝-3-[5-tert-ブチル-2-(6-メチル-ピリジン-3-イル)-2H-ピラゾール-3-イル]-ウレア;
1-[5-tert-ブチル-2-(6-メチル-ピリジン-3-イル)-2H-ピラゾール-3-イル]-3-{4-[2-(2-オキサ-5-アザ-ビシクロ[2.2.1]ヘプタ-5-イル)-エトキシ]-ナフタレン-1-イル｝-ウレア;
1-[5-tert-ブチル-2-(6-メチル-ピリジン-3-イル)-2H-ピラゾール-3-イル]-3-{4-[2-(2,3-ジヒドロベンゾ[1,4]オキサジン-4-イル)-エトキシ]-ナフタレン-1-イル｝-ウレア;
1-[5-tert-ブチル-2-(6-メトキシ-ピリジン-3-イル)-2H-ピラゾール-3-イル]-3-{4-[2-(2-オキサ-5-アザ-ビシクロ[2.2.1]ヘプタ-5-イル)-エトキシ]-ナフタレン-1-イル｝-ウレ
ア;
1-[5-tert-ブチル-2-(6-メトキシ-ピリジン-3-イル)-2H-ピラゾール-3-イル]-3-{4-[2-(2,3-ジヒドロベンゾ[1,4]オキサジン-4-イル)-エトキシ]-ナフタレン-1-イル｝-ウレア;
1-(5-tert-ブチル-2-{2-メチル-ピリミジン-5-イル)-3-{4-[2-(シクロプロピルメチル-アミノ)-ピリミジン-4-イルオキシ]-エチル｝-ナフタレン-1-イル)-ウレア及び
1-(5-tert-ブチル-2-{2-メチル-ピリミジン-5-イル)-3-{4-[2-(シクロプロピルメチル-アミノ)-6-メチル-ピリミジン-4-イルオキシ]-エチル｝-ナフタレン-1-イル)-ウレア
又はその薬学的に許容しうる酸若しくは塩。
【請求項１０】
薬学的に有効な量の請求項１〜９のいずれか１項に記載の化合物と、１種以上の薬学的に許容しうるキャリヤー及び／又はアジュバントを含有する医薬組成物。
【請求項１１】
サイトカイン媒介疾患又は状態を治療するための、請求項１〜９のいずれか１項で定義した化合物を含む医薬組成物。
【請求項１２】
サイトカイン媒介疾患又は状態の治療に適する医薬組成物を製造するための請求項１〜９のいずれか１項で定義した化合物の使用。