【手続補正書】
【提出日】平成17年9月1日(2005.9.1)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
哺乳動物のテストステロン欠乏に伴う状態、障害または疾患を有する疑いのある哺乳動物に対して治療的に有効量の置換ピラゾール化合物を含んで成る、上記状態、障害または疾患を治療するための医薬組成物。
【請求項２】
ピラゾールが１個または２個の環位置で水素以外の置換基により置換されている、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項３】
ピラゾールが５位で水素以外の置換基により置換されている、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項４】
ピラゾールが３位および５位の両方で水素以外の置換基により置換されている、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項５】
ピラゾール化合物が次式Ｉ：
【化１】
2005504093.tif 000001
［式中、Ｒ1 は、水素；置換されてよいアルキル；置換されてよいアルケニル；置換されてよいアルキニル；置換されてよい炭素環アリール；置換されてよいアラルキル；置換されてよいヘテロ芳香族もしくはヘテロ脂環式基；または置換されてよいヘテロアラルキルもしくはヘテロ脂環式アルキル基であり；
Ｒ2 およびＲ3 は各々独立して、水素；ハロゲン；置換されてよいアルキル；置換されてよいアルケニル；置換されてよいアルキニル；置換されてよいアルコキシ；置換されてよいアルキルチオ；置換されてよいアルキルスルフィニル；置換されてよいアルキルスルホニル；置換されてよい炭素環アリール；置換されてよいアラルキル；置換されてよいヘテロ芳香族もしくはヘテロ脂環式基；または置換されてよいヘテロアラルキルもしくはヘテロ脂環式アルキル基であり；
Ｘは、置換されてよいアルキレン；置換されてよいアルケニレン；置換されてよいアルキニレン；置換されてよいヘテロアルキレン；置換されてよいヘテロアルケニレン；置換されてよいヘテロアルキニレンであるか；またはＸは、置換されてよい脂環式、置換されてよい炭素環アリール；置換されてよいヘテロ脂環式、置換されてよいヘテロ芳香族、置換されてよいヘテロアラルキル、または置換されてよいヘテロ脂環式アルキル基であり；
Ｙは、置換されてよいアミノ；置換されてよいメチレン；カルボニル；またはスルホニルであり；
Ｚは、置換されてよいアルキルアミン；アミノ酸；またはグリシンであり；ｍは０または１であり；ｎは０または１である。］のピラゾール化合物、またはこれらの薬学的に許容される塩である、請求項１〜４のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項６】
ピラゾール化合物が次式Ｉ’：
【化２】
2005504093.tif 000002
［式中、Ｒ1 、Ｒ2 およびＲ3 は各々独立して、水素；置換されてよいアルキル；置換されてよいアルケニル；置換されてよいアルキニル；置換されてよいアルコキシ；置換されてよいアルキルチオ；置換されてよいアルキルスルフィニル；置換されてよいアルキルスルホニル；置換されてよい炭素環アリール；置換されてよいアラルキル；置換されてよいヘテロ芳香族もしくはヘテロ脂環式基；または置換されてよいヘテロアラルキルもしくはヘテロ脂環式アルキルであり；
Ｘは、置換されてよいアルキレン；置換されてよいアルケニレン；置換されてよいアルキニレン；置換されてよいヘテロアルキレン；置換されてよいヘテロアルケニレン；置換されてよいヘテロアルキニレン；置換されてよい脂環式；置換されてよい炭素環アリール；置換されてよいアラルキル；置換されてよいヘテロ芳香族；置換されてよいヘテロ脂環式基；置換されてよいヘテロアラルキル；または置換されてよいヘテロ脂環式アルキル基であり；
Ｙは、置換されてよいアミノ；置換されてよいメチレン；カルボニル；またはスルホニルであり；
Ｚは、置換されてよいアルキルアミン；アミノ酸；またはグリシンであり；ｍおよびｎは各々独立して０または１である。］のピラゾール化合物、またはこれらの薬学的に許容される塩である、請求項１〜４のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項７】
ピラゾール化合物が次式ＩＡ：
【化３】
2005504093.tif 000003
［式中、Ｒ1 は、置換されてよいアルキル；置換されてよいアルケニル；置換されてよいアルキニル；置換されてよい炭素環アリール；置換されてよいアラルキル；置換されてよいヘテロ芳香族；置換されてよいヘテロ脂環式基；置換されてよいヘテロアラルキル；または置換されてよいヘテロ脂環式アルキル基であり；
Ｒ2 およびＲ3 は各々独立して、水素；置換されてよいアルキル；置換されてよいアルケニル；置換されてよいアルキニル；置換されてよいアルコキシ；置換されてよいアルキルチオ；置換されてよいアルキルスルフィニル；置換されてよいアルキルスルホニル；置換されてよい炭素環アリール；置換されてよいアラルキル；置換されてよいヘテロ芳香族もしくはヘテロ脂環式基；または置換されてよいヘテロアラルキルもしくはヘテロ脂環式アルキルであり；
Ｘは、置換されてよいアルキレン；置換されてよいアルケニレン；置換されてよいアルキニレン；置換されてよいヘテロアルキレン；置換されてよいヘテロアルケニレン；置換されてよいヘテロアルキニレン；置換されてよい脂環式；置換されてよい炭素環アリール；置換されてよいアラルキル；置換されてよいヘテロ芳香族、置換されてよいヘテロ脂環式基；置換されてよいヘテロアラルキル；または置換されてよいヘテロ脂環式アルキル基であり；
Ｙは、置換されてよいアミノ；置換されてよいメチレン；カルボニル；またはスルホニルであり；
Ｚは、置換されてよいアルキルアミン；アミノ酸；またはグリシンであり；ｍおよびｎは各々独立して０または１である。］のピラゾール化合物、またはこれらの薬学的に許容される塩である、請求項１〜４のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項８】
ピラゾール化合物が次式ＩＢ：
【化４】
2005504093.tif 000004
［式中、Ｒ1 およびＲ2 は各々独立して、置換されてよいアルキル；置換されてよいアルケニル；置換されてよいアルキニル；置換されてよい炭素環アリール；置換されてよいアラルキル；置換されてよいヘテロ芳香族もしくはヘテロ脂環式基；または置換されてよいヘテロアラルキルもしくはヘテロ脂環式アルキル基であり；
Ｘは、置換されてよいアルキレン；置換されてよいアルケニレン；置換されてよいアルキニレン；置換されてよいヘテロアルキレン；置換されてよいヘテロアルケニレン；置換されてよいヘテロアルキニレン；置換されてよい脂環式；置換されてよい炭素環アリール；置換されてよいアラルキル；置換されてよいヘテロ芳香族；置換されてよいヘテロ脂環式基；置換されてよいヘテロアラルキル；または置換されてよいヘテロ脂環式アルキル基であり；
Ｙは、置換されてよいアミノ；置換されてよいメチレン；カルボニル；またはスルホニルであり；
Ｚは、置換されてよいアルキルアミン；アミノ酸；またはグリシンであり；ｍおよびｎは各々独立して０または１である。］のピラゾール化合物、またはこれらの薬学的に許容される塩である、請求項１〜４のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項９】
ピラゾール化合物が次式ＩＣ：
【化５】
2005504093.tif 000005
［式中、Ｒ1 は、置換されてよいアルキル；置換されてよいアルケニル；置換されてよいアルキニル；置換されてよい炭素環アリール；置換されてよいアラルキル；置換されてよいヘテロ芳香族もしくはヘテロ脂環式基；または置換されてよいヘテロアラルキルもしくは置換されてよいヘテロ脂環式アルキル基であり；
Ｒ2 は、水素；置換されてよいアルキル；置換されてよいアルケニル；置換されてよいアルキニル；置換されてよいアルコキシ；置換されてよいアルキルチオ；置換されてよいアルキルスルフィニル；置換されてよいアルキルスルホニル；置換されてよい炭素環アリール；置換されてよいアラルキル；置換されてよいヘテロ芳香族もしくはヘテロ脂環式基；または置換されてよいヘテロアラルキルもしくはヘテロ脂環式アルキル基であり；
Ｒ3 は、水素；ハロゲン；置換されてよいアルキル；置換されてよいアルケニル；置換されてよいアルキニル；置換されてよいアルコキシ；置換されてよいアルキルチオ；置換されてよいアルキルスルフィニル；置換されてよいアルキルスルホニル；置換されてよい炭素環アリール；置換されてよいアラルキル；置換されてよいヘテロ芳香族もしくはヘテロ脂環式基；または置換されてよいヘテロアラルキルもしくはヘテロ脂環式アルキル基であり；
Ｙは、置換されてよいアミノ；置換されてよいメチレン；カルボニル；またはスルホニルであり；
Ｚは、置換されてよいアルキルアミン；アミノ酸；またはグリシンであり；
ｎは、０または１であり；
Ｘは、置換されてよいヘテロアルキレン；置換されてよいヘテロアルケニレン；または置換されてよいヘテロアルキニレンである。］のピラゾール化合物、またはこれらの薬学的に許容される塩である、請求項１〜４のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項１０】
ピラゾール化合物が次式ＩＣ：
【化６】
2005504093.tif 000006
［式中、Ｒ1 は、Ｃ1 −Ｃ6 アルキル、アリールアルキル、アリール、アルキルアリール、ヘテロアリールであり；
Ｒ2 は、アリールまたはヘテロアリールであり；
Ｒ3 は、水素であり；
Ｘは、アリール、ヘテロアリール、アルキル、ヘテロアルキル、アミノアルキル、アリールヘテロアルキル、アミノアルキルフェニル、ヘテロシクロアルキルアルキルであり；
Ｙは、カルボニルであり；
Ｚは、置換アルキルアミン、−ＮＨ−ＣＨ（Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2）0-1−（ＣＨ2）0-2−Ｐｈｅ−ＯＨ、−ＮＨ−ＣＨ（Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2）0-1−（ＣＨ2）0-2−Ｐｈｅ−Ｏ−アルキル、−ＮＨ−ＣＨ（Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2）0-1−（ＣＨ2）0-2−Ｐｈｅ−ＮＨ2 、−ＮＨ−ＣＨ（Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2）0-1−（ＣＨ2）0-2−Ｐｈｅ−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）ＣＨ3 および−ＮＭｅ−ＣＨ（Ｃ（Ｏ）−ＮＣＨ3）−ＣＨ2−Ｐｈｅ−ＯＨ、アミノ酸誘導体であってそのα−アミノ基により当該分子の残りに結合されたものであり；
ｎは１である。］のピラゾール化合物である、請求項１〜４のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項１１】
Ｒ1 は、フェニル、−Ｐｈｅ−ブチル、−Ｐｈｅ−プロピル、−Ｐｈｅ−（ＣＨ2）2−ＣＨ、−ベンジル−ブチル、ピリジニル、プロピル、ヘキシルであり；
Ｒ2 は、ピリジニル、イソキノリニル、キノリニル、フリル、ジメチルアミノフェニル、ピラジニルであり；
Ｘは、フェニレン、チエニレン、エチレン、プロピレン、ペンチレン、−ＣＨ2−ＮＨ−、−ＣＨ2−ＮＨ−ＣＨ2 、−ＣＨ2−ＮＨ−ＣＨ2−ＣＨ2 、−ＣＨ2−ＮＨ−Ｐｈｅ、−ＣＨ2−ピペリジン−、−ＮＨ−（ＣＨ2）3−であり；
Ｚは、チロシンアミド、スレオニンアミド、セリンアミド、ヒドロキシメチルフェニルアラニンアミド（これらのアミノ酸誘導体はそのα−アミノ基により当該分子の残りに結合されたものである）、−ＮＭｅ−ＣＨ（Ｃ（Ｏ）−ＮＣＨ3）−ＣＨ2−Ｐｈｅ−ＯＨ、−ＮＨ−ＣＨ（Ｃ（Ｏ）ＮＨ2）−（ＣＨ2）2−Ｐｈｅ−ＯＨ、−ＮＨ−ＣＨ（ＰｈｅＯＨ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、−ＮＨ−（ＣＨ2）2−Ｐｈｅ−ＯＨ、−ＮＨ−ＣＨ（Ｃ（Ｏ）ＮＨ2）−（ＣＨ2）2−Ｐｈｅ−Ｏ−ｔ−ｂｕであり；
ｎは１である、請求項１０に記載の医薬組成物。
【請求項１２】
Ｒ1 は４−ｔ−ブチルフェニルであり；
Ｒ2 はピリジニルであり；
Ｒ3 は水素であり；
Ｘはプロピレンであり；
Ｙはカルボニルであり；
Ｚは、そのα−アミノ基により当該分子の残りに結合されたチロシンアミドであり；
ｎは１である、請求項１１に記載の医薬組成物。
【請求項１３】
ピラゾール化合物が次式ＩＤ：
【化７】
2005504093.tif 000007
［式中、Ｒ1 は、Ｃ1 −Ｃ6 アルキル、アリールアルキル、アリール、アルキルアリール、ヘテロアリールであり；
Ｒ2 は、アリールまたはヘテロアリールであり；
Ｒ3 は、水素であり；
Ｘは、アリール、ヘテロアリール、アルキル、ヘテロアルキル、アミノアルキル、アリールアルキル、アリールヘテロアルキル、アミノアルキルフェニル、ヘテロシクロアルキルアルキルであり；
Ｙは、カルボニルであり；
Ｚは、置換アルキルアミン、−ＮＨ−ＣＨ（Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2）0-1−（ＣＨ2）0-2−Ｐｈｅ−ＯＨ、−ＮＨ−ＣＨ（Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2）0-1−（ＣＨ2）0-2−Ｐｈｅ−Ｏ−アルキル、−ＮＨ−ＣＨ（Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2）0-1−（ＣＨ2）0-2−Ｐｈｅ−ＮＨ2 、−ＮＨ−ＣＨ（Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2）0-1−（ＣＨ2）0-2−Ｐｈｅ−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）ＣＨ3 、−ＮＭｅ−ＣＨ（Ｃ（Ｏ）−ＮＣＨ3）−ＣＨ2−Ｐｈｅ−ＯＨ、アミノ酸誘導体であってそのα−アミノ基により当該分子の残りに結合されたものであり；
ｎは１である。］のピラゾール化合物である、請求項１〜４のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項１４】
Ｒ1 は、フェニル、−Ｐｈｅ−ブチル、−Ｐｈｅ−プロピル、−Ｐｈｅ−（ＣＨ2）2−ＣＨ、−ベンジル−ブチル、ピリジニル、プロピル、ヘキシルであり；
Ｒ2 は、ピリジニル、イソキノリニル、キノリニル、フリル、ジメチルアミノフェニル、ピラジニルであり；
Ｘは、フェニレン、チエニレン、エチレン、プロピレン、ペンチレン、−ＣＨ2−ＮＨ−、−ＣＨ2−ＮＨ−ＣＨ2 、−ＣＨ2−ＮＨ−ＣＨ2−ＣＨ2 、−ＣＨ2−ＮＨ−Ｐｈｅ、−ＣＨ2−ピペリジン−、−ＮＨ−（ＣＨ2）3−であり；
Ｚは、チロシンアミド、スレオニンアミド、セリンアミド、ヒドロキシメチルフェニルアラニンアミド（これらのアミノ酸誘導体はそのα−アミノ基により当該分子の残りに結合されたものである）、−ＮＭｅ−ＣＨ（Ｃ（Ｏ）−ＮＣＨ3）−ＣＨ2−Ｐｈｅ−ＯＨ、−ＮＨ−ＣＨ（Ｃ（Ｏ）ＮＨ2）−（ＣＨ2）2−Ｐｈｅ−ＯＨ、−ＮＨ−ＣＨ（ＰｈｅＯＨ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、−ＮＨ−（ＣＨ2）2−Ｐｈｅ−ＯＨ、−ＮＨ−ＣＨ（Ｃ（Ｏ）ＮＨ2）−（ＣＨ2）2−Ｐｈｅ−Ｏ−ｔ−ｂｕであり；
ｎは１である、請求項１３に記載の医薬組成物。
【請求項１５】
Ｒ1 は４−ｔ−ブチルフェニルであり；
Ｒ2 はピリジニルであり；
Ｒ3 は水素であり；
Ｘはプロピレンであり；
Ｙはカルボニルであり；
Ｚは、そのα−アミノ基により当該分子の残りに結合されたチロシンアミドであり；
ｎは１である、請求項１４に記載の医薬組成物。
【請求項１６】
化合物が次式ＩＥ：
【化８】
2005504093.tif 000008
［式中、Ｒ1 は、水素；置換されてよいアルキル；置換されてよいアルケニル；置換されてよいアルキニル；置換されてよい炭素環アリール；置換されてよいアラルキル；置換されてよいヘテロ芳香族もしくはヘテロ脂環式基；または置換されてよいヘテロアラルキルもしくはヘテロ脂環式アルキル基であり；
Ｒ2 は、ハロゲン；置換されてよいアルキル；置換されてよいアルケニル；置換されてよいアルキニル；置換されてよいアルコキシ；置換されてよいアルキルチオ；置換されてよいアルキルスルフィニル；置換されてよいアルキルスルホニル；置換されてよい炭素環アリール；置換されてよいアラルキル；置換されてよいヘテロ芳香族もしくはヘテロ脂環式基；または置換されてよいヘテロアラルキルもしくはヘテロ脂環式アルキル基であり；
Ｒ3 は、水素；ハロゲン；置換されてよいアルキル；置換されてよいアルケニル；置換されてよいアルキニル；置換されてよいアルコキシ；置換されてよいアルキルチオ；置換されてよいアルキルスルフィニル；置換されてよいアルキルスルホニル；置換されてよい炭素環アリール；置換されてよいアラルキル；置換されてよいヘテロ芳香族もしくはヘテロ脂環式基；または置換されてよいヘテロアラルキルもしくはヘテロ脂環式アルキル基であり；
Ｘは、置換されてよいアルキレン；置換されてよいアルケニレン；置換されてよいアルキニレン；置換されてよいヘテロアルキレン；置換されてよいヘテロアルケニレン；置換されてよいヘテロアルキニレンであるか；またはＸは、置換されてよい脂環式；置換されてよい炭素環アリール；置換されてよいヘテロ脂環式基；置換されてよいヘテロ芳香族；置換されてよいヘテロアラルキル；または置換されてよいヘテロ脂環式アルキル基であり；
Ｙは、置換されてよいアミノ；置換されてよいメチレン；カルボニル；またはスルホニルであり；
Ｚは、置換されてよいアルキルアミン；アミノ酸；またはグリシンであり；
ｎは、０または１であり；
Ｒ5 およびＲ6 は独立して、水素；置換されてよいアルキル；置換されてよいアルケニル；置換されてよいアルキニル；置換されてよい炭素環アリール；置換されてよいアラルキル；置換されてよいヘテロ芳香族もしくはヘテロ脂環式基；または置換されてよいヘテロアラルキルもしくはヘテロ脂環式アルキル基であり；
Ｑは、省略されるか、あるいは−（ＣＨ2）p−ＣＯ−Ａ−Ｒ7 、式中、ｐは０、１または２であり、ＡはＯまたはＮＨであり、そしてＲ7 は独立して、水素；置換されてよいアルキル；置換されてよいアルケニル；置換されてよいアルキニル；置換されてよい炭素環アリール；置換されてよいアラルキル；置換されてよいヘテロ芳香族もしくはヘテロ脂環式基；または置換されてよいヘテロアラルキルもしくはヘテロ脂環式アルキル基である。］の化合物、またはこれらの薬学的に許容される塩である、請求項１〜４のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項１７】
化合物が次式ＩＦ：
【化９】
2005504093.tif 000009
［式中、Ｒ1 は、置換されてよいアルキル；置換されてよいアルケニル；置換されてよいアルキニル；置換されてよい炭素環アリール；置換されてよいアラルキル；置換されてよいヘテロ芳香族もしくはヘテロ脂環式基；または置換されてよいヘテロアラルキルもしくはヘテロ脂環式アルキル基であり；
Ｒ2 は、ハロゲン；置換されてよいアルキル；置換されてよいアルケニル；置換されてよいアルキニル；置換されてよいアルコキシ；置換されてよいアルキルチオ；置換されてよいアルキルスルフィニル；置換されてよいアルキルスルホニル；置換されてよい炭素環アリール；置換されてよいアラルキル；置換されてよいヘテロ芳香族もしくはヘテロ脂環式基；または置換されてよいヘテロアラルキルもしくはヘテロ脂環式アルキル基であり；
Ｒ3 は、ハロゲン；置換されてよいアルキル；置換されてよいアルケニル；置換されてよいアルキニル；置換されてよいアルコキシ；置換されてよいアルキルチオ；置換されてよいアルキルスルフィニル；置換されてよいアルキルスルホニル；置換されてよい炭素環アリール；置換されてよいアラルキル；置換されてよいヘテロ芳香族もしくはヘテロ脂環式基；または置換されてよいヘテロアラルキルもしくはヘテロ脂環式アルキル基であり；
Ｙは、置換されてよいアミノ；置換されてよいメチレン；カルボニル；またはスルホニルであり；
Ｚは、置換されてよいアルキルアミン；アミノ酸；またはグリシンであり；
ｎは、０または１であり；
Ｘは、置換されてよいヘテロアルキレン；置換されてよいヘテロアルケニレン；置換されてよいヘテロアルキニレンであり；
Ｒ5 およびＲ6 は独立して、水素；置換されてよいアルキル；置換されてよいアルケニル；置換されてよいアルキニル；置換されてよい炭素環アリール；置換されてよいアラルキル；置換されてよいヘテロ芳香族もしくはヘテロ脂環式基；または置換されてよいヘテロアラルキルもしくはヘテロ脂環式アルキル基であり；そして
Ｑは、省略されるか、あるいは−（ＣＨ2）p−ＣＯ−Ａ−Ｒ7 、式中、ｐは０、１または２であり、ＡはＯまたはＮＨであり、そしてＲ7 は独立して、水素；置換されてよいアルキル；置換されてよいアルケニル；置換されてよいアルキニル；置換されてよい炭素環アリール；置換されてよいアラルキル；置換されてよいヘテロ芳香族もしくはヘテロ脂環式基；または置換されてよいヘテロアラルキルもしくはヘテロ脂環式アルキル基である。］の化合物、またはこれらの薬学的に許容される塩である、請求項１〜４のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項１８】
化合物が次式ＩＧ：
【化１０】
2005504093.tif 000010
［式中、Ｒ1 は、置換されてよいアルキル；置換されてよいアルケニル；置換されてよいアルキニル；置換されてよい炭素環アリール；置換されてよいアラルキル；置換されてよいヘテロ芳香族もしくはヘテロ脂環式基；または置換されてよいヘテロアラルキルもしくはヘテロ脂環式アルキル基であり；
Ｒ2 は、ハロゲン；置換されてよいアルキル；置換されてよいアルケニル；置換されてよいアルキニル；置換されてよいアルコキシ；置換されてよいアルキルチオ；置換されてよいアルキルスルフィニル；置換されてよいアルキルスルホニル；置換されてよい炭素環アリール；置換されてよいアラルキル；置換されてよいヘテロ芳香族もしくはヘテロ脂環式基；または置換されてよいヘテロアラルキルもしくはヘテロ脂環式アルキル基であり；
Ｒ3 は、水素；ハロゲン；置換されてよいアルキル；置換されてよいアルケニル；置換されてよいアルキニル；置換されてよいアルコキシ；置換されてよいアルキルチオ；置換されてよいアルキルスルフィニル；置換されてよいアルキルスルホニル；置換されてよい炭素環アリール；置換されてよいアラルキル；置換されてよいヘテロ芳香族もしくはヘテロ脂環式基；または置換されてよいヘテロアラルキルもしくはヘテロ脂環式アルキル基であり；
Ｙは、置換されてよいアミノ；置換されてよいメチレン；カルボニル；またはスルホニルであり；
Ｚは、置換されてよいアルキルアミン；アミノ酸；またはグリシンであり；
ｎは、０または１であり；
Ｘは、置換されてよい脂環式、置換されてよい炭素環アリール、置換されてよいヘテロ脂環式、置換されてよいヘテロ芳香族、置換されてよいヘテロアラルキル、または置換されてよいヘテロ脂環式アルキル基であり；
Ｒ5 およびＲ6 は独立して、水素；置換されてよいアルキル；置換されてよいアルケニル；置換されてよいアルキニル；置換されてよい炭素環アリール；置換されてよいアラルキル；置換されてよいヘテロ芳香族もしくはヘテロ脂環式基；または置換されてよいヘテロアラルキルもしくはヘテロ脂環式アルキル基であり；そして
Ｑは、省略されるか、あるいは−（ＣＨ2）p−ＣＯ−Ａ−Ｒ7 、式中、ｐは０、１または２であり、ＡはＯまたはＮＨであり、そしてＲ7 は独立して、水素；置換されてよいアルキル；置換されてよいアルケニル；置換されてよいアルキニル；置換されてよい炭素環アリール；置換されてよいアラルキル；置換されてよいヘテロ芳香族もしくはヘテロ脂環式基；または置換されてよいヘテロアラルキルもしくはヘテロ脂環式アルキル基である。］の化合物、またはこれらの薬学的に許容される塩である、請求項１〜４のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項１９】
Ｒ1 、Ｒ2 およびＲ3 が水素以外である、請求項５〜９および１６〜１８のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項２０】
Ｒ2 が水素以外である、請求項５〜１９のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項２１】
Ｒ1 が置換されてよいアルキルまたは置換されてよい炭素環アリールまたは置換されてよいアリールアルキルである、請求項５〜９および１６〜２０のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項２２】
Ｒ2 が置換されてよい炭素環アリールまたは置換されてよいヘテロ芳香族もしくはヘテロ脂環式基である、請求項５〜９および１６〜２０のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項２３】
Ｘが置換されてよいアルキレンである、請求項５〜２２のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項２４】
Ｘが置換されてよい炭素環アリールまたは置換されてよいヘテロ芳香族基である、請求項５〜２２のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項２５】
Ｘが置換されてよい炭素環アリールまたは置換されてよいヘテロアルキレン基である、請求項５〜２２のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項２６】
Ｘが−ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2−または−ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2−である、請求項５〜２３のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項２７】
Ｘが置換されてよいフェニル、置換されてよいフェノキシまたは置換されてよいフェニルアミノである、請求項５〜２２のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項２８】
Ｚがフェノール性部分である、請求項５〜７および１９〜２７のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項２９】
Ｚがチロシン基である、請求項５〜７および１９〜２７のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項３０】
化合物が以下：
Ｎ−｛５−［１−（４−ｔ−ブチルフェニル）−３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］ペンタノイル｝チロシンアミド；
Ｎ−｛５−［１−（４−ｔ−ブチルフェニル）−３−ピリジン−３−イル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］ペンタノイル｝チロシンアミド；
Ｎ−｛５−［１−（４−ｔ−ブチルフェニル）−５−ピリジン−３−イル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］ペンタノイル｝チロシンアミド；
Ｎ−｛５−［１−（４−ｔ−ブチルフェニル）−３−ピリジン−４−イル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］ペンタノイル｝チロシンアミド；
Ｎ−｛５−［１−（４−ｔ−ブチルフェニル）−５−ピリジン−４−イル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］ペンタノイル｝チロシンアミド；
Ｎ−｛５−［１−（４−ｔ−ブチルフェニル）−３−ピリジン−３−イル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］ペンタノイル｝−Ｎ，Ｎ−ジメチルチロシンアミド；
Ｎ−｛３−［１−（４−ｔ−ブチルフェニル）−５−ピリジン−３−イル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］プロパノイル｝チロシンアミド；
Ｎ−｛３−［１−（４−ｔ−ブチルフェニル）−３−ピリジン−３−イル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］プロパノイル｝チロシンアミド
Ｎ−［４−（１−ブチル−３−イソキノリン−３−イル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）ベンゾイル］チロシンアミド；
Ｎ−｛５−［１−（４−イソプロピルフェニル）−３−ピリジン−３−イル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］ペンタノイル｝チロシンアミド；
Ｎ−｛６−［１−（４−イソプロピルフェニル）−３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］ヘキサノイル｝チロシンアミド
Ｎ−｛６−［１−（４−ｔ−ブチルフェニル）−３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］ヘキサノイル｝−３−ヒドロキシフェニルアラニンアミド；
Ｎ−［１−（アミノカルボニル）−３−（４−ヒドロキシフェニル）プロピル］−５−［１−（４−ｔ−ブチルフェニル）−３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］ペンタンアミド；
Ｎ−［５−（１−ブチル−３−イソキノリン−３−イル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）ペンタノイル］チロシンアミド；
Ｎ−｛６−［１−（４−ｔ−ブチルフェニル）−３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］ヘキサノイル｝セリンアミド；
Ｎ−｛６−［１−（４−イソ−プロピルフェニル）−３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］ヘキサノイル｝セリンアミド；
Ｎ−｛６−［１−（４−イソ−プロピルフェニル）−３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］ヘキサノイル｝スレオニンアミド；
Ｎ−｛５−［１−（４−イソ−プロピルフェニル）−３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］ペンタノイル｝チロシンアミド；
６−［１−（４−ｔ−ブチルフェニル）−３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］−Ｎ−［２−（４−ヒドロキシフェニル）エチル｝ヘキサンアミド；
Ｎ−｛６−［１−（４−ｔ−ブチルフェニル）−３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］ヘキサノイル｝チロシンアミド；
Ｎ−｛５−［１−（４−ｔ−ブチルフェニル）−３−イソキノリン−３−イル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］ペンタノイル｝チロシンアミド；
Ｎ−｛６−［１−（４−ｔ−ブチルフェニル）−３−イソキノリン−３−イル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］ヘキサノイル｝チロシンアミド；
Ｎ−｛６−［１−（４−ｔ−ブチルフェニル）−３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］ヘキサノイル｝−Ｎ−メチルチロシンアミド；
Ｎ−｛６−［１−（４−ｔ−ブチルフェニル）−３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］ヘキサノイル｝−４−（ヒドロキシメチル）フェニルアラニンアミド；
４−アミノ−Ｎ−｛６−［１−（４−ｔ−ブチルフェニル）−３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］ヘキサノイル｝フェニルアラニンアミド；
４−（アセチルアミノ）−Ｎ−｛６−［１−（４−ｔ−ブチルフェニル）−３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］ヘキサノイル｝フェニルアラニンアミド；
４−（アミノカルボニル）−Ｎ−｛６−［１−（４−ｔ−ブチルフェニル）−３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］ヘキサノイル｝フェニルアラニンアミド；
Ｎ−ブチル−Ｎ−｛６−［１−（４−ｔ−ブチルフェニル）−３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］ヘキサノイル｝チロシンアミド；
Ｎ−｛６−［１−（４−ｔ−ブチルフェニル）−３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］ヘキサノイル｝スレオニンアミド；
Ｎ−［２−アミノ−１−（４−ヒドロキシフェニル）−２−オキソエチル］−６−［１−（４−ｔ−ブチルフェニル）−３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］ヘキサンアミド；
Ｎ−（｛５−［１−（４−イソプロピルフェニル）−３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］チエン−２−イル｝カルボニル）チロシンアミド；
Ｎ−［２−アミノ−１−（４−ヒドロキシフェニル）−２−オキソエチル］−４−［１−（４−ｔ−ブチルフェニル）−３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］ベンズアミド；
４−［１−（４−ｔ−ブチルフェニル）−３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］−Ｎ−［２−（４−ヒドロキシフェニル）エチル］ベンズアミド；
Ｎ−｛３−［１−（４−ｔ−ブチルベンジル）−３−イソキノリン−３−イル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］ベンゾイル｝チロシンアミド；
Ｎ−｛５−［１−（４−ｔ−ブチルフェニル）−３−ピリジン−４−イル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］ペンタノイル｝チロシンアミド；
Ｎ−｛３−［１−（４−ｔ−ブチルベンジル）−３−ピリジン−３−イル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］ベンゾイル｝チロシンアミド；
Ｎ−｛３−［１−（４−ｔ−ブチルフェニル）−３−イソキノリン−３−イル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］ベンゾイル｝チロシンアミド；
Ｎ−［４−（１−ブチル−３−イソキノリン−３−イル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）ベンゾイル］チロシンアミド；
Ｎ−｛３−［１−（４−ｔ−ブチルベンジル）−３−キノリン−３−イル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］ベンゾイル｝チロシンアミド；
Ｎ−｛３−［３−イソキノリン−３−イル−１−（４−プロピルフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］ベンゾイル｝チロシンアミド；
Ｎ−｛５−［１−（４−ｔ−ブチルフェニル）−３−ピリジン−３−イル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］ペンタノイル｝チロシンアミド；
Ｎ−｛３−［１−（４−ｔ−ブチルフェニル）−３−ピリジン−３−イル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］ベンゾイル｝チロシンアミド；
Ｎ−｛４−［１−（４−ｔ−ブチルフェニル）−３−ピリジン−３−イル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］ベンゾイル｝チロシンアミド；
Ｎ−｛５−［１−（４−ｔ−ブチルベンジル）−３−ピリジン−４−イル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］ペンタノイル｝チロシンアミド；
Ｎ−｛３−［１−（４−ｔ−ブチルベンジル）−３−ピリジン−４−イル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］ベンゾイル｝チロシンアミド；
Ｎ−｛５−［１−（４−ｔ−ブチルベンジル）−３−ピリジン−３−イル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］ペンタノイル｝チロシンアミド；
Ｎ−｛５−［１−（４−ｔ−ブチルフェニル）−３−ピリジン−４−イル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］ペンタノイル｝チロシンアミド；
Ｎ−［３−（１−ブチル−３−イソキノリン−３−イル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）ベンゾイル］チロシンアミド；
Ｎ−（４−｛［１−（４−ｔ−ブチルフェニル）−３−ピリジン−４−イル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］アミノ｝ブタノイル）チロシンアミド；
Ｎ−（｛３−［１−（４−ｔ−ブチルフェニル）−３−ピリジン−４−イル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］プロポキシ｝アセチル）チロシンアミド；
４−［２−（｛３−［１−（４−ｔ−ブチルフェニル）−３−ピリジン−４−イル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］プロピル｝アミノ）エチル］フェノール；
Ｎ−｛３−［１−（４−ｔ−ブチルフェニル）−３−ピリジン−４−イル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］プロピル｝チロシンアミド；
Ｎ−アセチル−Ｎ−｛３−［１−（４−ｔ−ブチルフェニル）−３−ピリジン−４−イル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］プロピル｝チロシンアミド；
Ｎ−（｛３−［１−（４−ｔ−ブチルフェニル）−３−ピリジン−４−イル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］プロポキシ｝アセチル）｝チロシンアミド；
４−［２−（｛３−［１−（４−ｔ−ブチルフェニル）−３−ピリジン−４−イル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］プロピル｝アミノ）エチル］フェノール；
Ｎ−｛３−［１−（４−ｔ−ブチルフェニル）−３−ピリジン−４−イル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］プロピル｝チロシンアミド；
Ｎ−アセチル−Ｎ−｛３−［１−（４−ｔ−ブチルフェニル）−３−ピリジン−４−イル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］プロピル｝チロシンアミド；
３−［（４−｛［１−（４−ｔ−ブチルフェニル）−３−ピリジン−４−イル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］アミノ｝ブタノイル）アミノ］−４−（４−ヒドロキシフェニル）ブタンアミド；
Ｎ−（４−｛［１−（４−ｔ−ブチルフェニル）−３−（１−メチル−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］アミノ｝ブタノイル）チロシンアミド；
Ｎ−（３−｛［１−（４−ｔ−ブチルフェニル）−３−ピリジン−４−イル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］アミノ｝プロピル｝チロシンアミド；
Ｎ−アセチル−Ｎ−（３−｛［１−（４−ｔ−ブチルフェニル）−３−ピリジン−４−イル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］アミノ｝プロピル）チロシンアミド；
Ｎ−（４−｛［１−（４−ｔ−ブチルフェニル）−３−（１−オキシドピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］アミノ｝ブタノイル｝チロシンアミド；
４−｛［１−（４−ｔ−ブチルフェニル）−３−ピリジン−４−イル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］アミノ｝−Ｎ−［２−（４−ヒドロキシフェニル）エチル］ブタンアミド；
４−｛２−［（４−｛［１−（４−ｔ−ブチルフェニル）−３−ピリジン−４−イル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］アミノ｝ブチル）アミノ］エチル｝フェノール；
Ｎ−（４−｛［１−（４−ｔ−ブチルフェニル）−３−ピリジン−４−イル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］アミノ｝ブタノイル）−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）チロシンアミド；
Ｎ−（４−｛［１−（４−ｔ−ブチルフェニル）−３−ピリジン−４−イル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］アミノ｝ブタノイル）−Ｎ−［２−（１−メチルピロリジン−２−イル）エチル］チロシンアミド；
Ｎ−（４−｛［１−（４−ｔ−ブチルフェニル）−３−ピリジン−４−イル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］アミノ｝ブタノイル）−Ｎ−［２−（１−メチルピロリジン−２−イル）エチル］チロシンアミド；
Ｎ−（４−｛［１−（４−ｔ−ブチルフェニル）−３−ピリジン−３−イル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］アミノ｝ブタノイル）チロシンアミド；
Ｎ−（４−｛［１−（４−ｔ−ブチルフェニル）−３−（１−メチル−１，２，５，６−テトラヒドロピリジン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］アミノ｝ブタノイル）チロシンアミド；
（３Ｒ）−３−［（４−｛［１−（４−ｔ−ブチルフェニル）−３−ピリジン−３−イル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］アミノ｝ブタノイル）アミノ］−４−（４−ヒドロキシフェニル）ブタンアミド；
Ｎ−（３−｛［１−（４−ｔ−ブチルフェニル）−３−ピリジン−３−イル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］アミノ｝プロピル）チロシンアミド；
Ｎ−アセチル−Ｎ−（３−｛［１−（４−ｔ−ブチルフェニル）−３−ピリジン−３−イル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］アミノ｝プロピル）チロシンアミド；
Ｎ−（４−｛［１−（４−ｔ−ブチルフェニル）−３−（１−オキシドピリジン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］アミノ｝ブタノイル）チロシンアミド；
４−｛［１−（４−ｔ−ブチルフェニル）−３−ピリジン−３−イル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］アミノ｝−Ｎ−［２−（４−ヒドロキシフェニル）エチル］ブタンアミド；
４−｛２−［４−｛［１−（４−ｔ−ブチルフェニル）−３−ピリジン−３−イル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］アミノ｝ブチル）アミノ］エチル｝フェノール；
Ｎ−（４−｛［１−（４−ｔ−ブチルフェニル）−３−ピリジン−３−イル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］アミノ｝ブタノイル）−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）チロシンアミド；
Ｎ−（４−｛［１−（４−ｔ−ブチルフェニル）−３−ピリジン−３−イル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］アミノ｝ブタノイル）−Ｎ−［２−（１−メチルピロリジン−２−イル）エチル］チロシンアミド；
Ｎ−（４−｛［１−（４−ｔ−ブチルフェニル）−３−ピリジン−３−イル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］オキシ｝ブタノイル）チロシンアミド；または
これらの光学異性体、ラセミ体もしくは互変異性体および／またはこれらの薬学的に許容される塩から成る群から選択される化合物である、請求項１〜２９のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項３１】
化合物が５−［２−（４−ｔ−ブチル−フェニル）−５−ピリジン−３−イル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル］−ペンタン酸［１−カルバモイル−２−（４−ヒドロキシ−フェニル）−エチル］−アミドである、請求項１〜２９のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項３２】
化合物が５−［２−（４−ｔ−ブチル−フェニル）−５−ピリジン−４−イル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル］−ペンタン酸［１−カルバモイル−２−（４−ヒドロキシ−フェニル）−エチル］−アミドである、請求項１〜２９のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項３３】
哺乳動物がヒトである、請求項１〜３２のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項３４】
哺乳動物が男性である、請求項１〜３３のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項３５】
治療される障害が精子形成障害である、請求項３４に記載の医薬組成物。
【請求項３６】
哺乳動物が女性である、請求項１〜３３のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項３７】
障害または疾患がＡＩＤＳ消耗症、筋ジストロフィまたは悪液質より選択される、請求項１〜３３のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項３８】
妊娠促進剤を同時、順次または別個に投与することを更に含む、請求項１〜３６のいずれかに記載の医薬組成物。
【請求項３９】
哺乳動物のテストステロン欠乏に伴う状態、障害または疾患を治療するための方法であって、前記状態、障害または疾患を有する疑いのある哺乳動物に対して治療的に有効量の置換ピラゾール化合物を投与することを含んでなる方法。
【請求項４０】
ピラゾールが１個または２個の環位置で水素以外の置換基により置換されている、請求項３９に記載の方法。
【請求項４１】
ピラゾールが５位で水素以外の置換基により置換されている、請求項３９に記載の方法。
【請求項４２】
ピラゾールが３位および５位の両方で水素以外の置換基により置換されている、請求項３９に記載の方法。
【請求項４３】
ピラゾール化合物が次式Ｉ：
【化１１】
2005504093.tif 000011
［式中、Ｒ1 は、水素；置換されてよいアルキル；置換されてよいアルケニル；置換されてよいアルキニル；置換されてよい炭素環アリール；置換されてよいアラルキル；置換されてよいヘテロ芳香族もしくはヘテロ脂環式基；または置換されてよいヘテロアラルキルもしくはヘテロ脂環式アルキル基であり；
Ｒ2 およびＲ3 は各々独立して、水素；ハロゲン；置換されてよいアルキル；置換されてよいアルケニル；置換されてよいアルキニル；置換されてよいアルコキシ；置換されてよいアルキルチオ；置換されてよいアルキルスルフィニル；置換されてよいアルキルスルホニル；置換されてよい炭素環アリール；置換されてよいアラルキル；置換されてよいヘテロ芳香族もしくはヘテロ脂環式基；または置換されてよいヘテロアラルキルもしくはヘテロ脂環式アルキル基であり；
Ｘは、置換されてよいアルキレン；置換されてよいアルケニレン；置換されてよいアルキニレン；置換されてよいヘテロアルキレン；置換されてよいヘテロアルケニレン；置換されてよいヘテロアルキニレンであるか；またはＸは、置換されてよい脂環式、置換されてよい炭素環アリール；置換されてよいヘテロ脂環式、置換されてよいヘテロ芳香族、置換されてよいヘテロアラルキル、または置換されてよいヘテロ脂環式アルキル基であり；
Ｙは、置換されてよいアミノ；置換されてよいメチレン；カルボニル；またはスルホニルであり；
Ｚは、置換されてよいアルキルアミン；アミノ酸；またはグリシンであり；ｍは０または１であり；ｎは０または１である。］のピラゾール化合物、またはこれらの薬学的に許容される塩である、請求項３９〜４２のいずれか一項に記載の方法。
【請求項４４】
ピラゾール化合物が次式Ｉ’：
【化１２】
2005504093.tif 000012
［式中、Ｒ1 、Ｒ2 およびＲ3 は各々独立して、水素；置換されてよいアルキル；置換されてよいアルケニル；置換されてよいアルキニル；置換されてよいアルコキシ；置換されてよいアルキルチオ；置換されてよいアルキルスルフィニル；置換されてよいアルキルスルホニル；置換されてよい炭素環アリール；置換されてよいアラルキル；置換されてよいヘテロ芳香族もしくはヘテロ脂環式基；または置換されてよいヘテロアラルキルもしくはヘテロ脂環式アルキルであり；
Ｘは、置換されてよいアルキレン；置換されてよいアルケニレン；置換されてよいアルキニレン；置換されてよいヘテロアルキレン；置換されてよいヘテロアルケニレン；置換されてよいヘテロアルキニレン；置換されてよい脂環式；置換されてよい炭素環アリール；置換されてよいアラルキル；置換されてよいヘテロ芳香族；置換されてよいヘテロ脂環式基；置換されてよいヘテロアラルキル；または置換されてよいヘテロ脂環式アルキル基であり；
Ｙは、置換されてよいアミノ；置換されてよいメチレン；カルボニル；またはスルホニルであり；
Ｚは、置換されてよいアルキルアミン；アミノ酸；またはグリシンであり；ｍおよびｎは各々独立して０または１である。］のピラゾール化合物、またはこれらの薬学的に許容される塩である、請求項３９〜４２のいずれか一項に記載の方法。
【請求項４５】
ピラゾール化合物が次式ＩＡ：
【化１３】
2005504093.tif 000013
［式中、Ｒ1 は、置換されてよいアルキル；置換されてよいアルケニル；置換されてよいアルキニル；置換されてよい炭素環アリール；置換されてよいアラルキル；置換されてよいヘテロ芳香族；置換されてよいヘテロ脂環式基；置換されてよいヘテロアラルキル；または置換されてよいヘテロ脂環式アルキル基であり；
Ｒ2 およびＲ3 は各々独立して、水素；置換されてよいアルキル；置換されてよいアルケニル；置換されてよいアルキニル；置換されてよいアルコキシ；置換されてよいアルキルチオ；置換されてよいアルキルスルフィニル；置換されてよいアルキルスルホニル；置換されてよい炭素環アリール；置換されてよいアラルキル；置換されてよいヘテロ芳香族もしくはヘテロ脂環式基；または置換されてよいヘテロアラルキルもしくはヘテロ脂環式アルキルであり；
Ｘは、置換されてよいアルキレン；置換されてよいアルケニレン；置換されてよいアルキニレン；置換されてよいヘテロアルキレン；置換されてよいヘテロアルケニレン；置換されてよいヘテロアルキニレン；置換されてよい脂環式；置換されてよい炭素環アリール；置換されてよいアラルキル；置換されてよいヘテロ芳香族、置換されてよいヘテロ脂環式基；置換されてよいヘテロアラルキル；または置換されてよいヘテロ脂環式アルキル基であり；
Ｙは、置換されてよいアミノ；置換されてよいメチレン；カルボニル；またはスルホニルであり；
Ｚは、置換されてよいアルキルアミン；アミノ酸；またはグリシンであり；ｍおよびｎは各々独立して０または１である。］のピラゾール化合物、またはこれらの薬学的に許容される塩である、請求項３９〜４２のいずれか一項に記載の方法。
【請求項４６】
ピラゾール化合物が次式ＩＢ：
【化１４】
2005504093.tif 000014
［式中、Ｒ1 およびＲ2 は各々独立して、置換されてよいアルキル；置換されてよいアルケニル；置換されてよいアルキニル；置換されてよい炭素環アリール；置換されてよいアラルキル；置換されてよいヘテロ芳香族もしくはヘテロ脂環式基；または置換されてよいヘテロアラルキルもしくはヘテロ脂環式アルキル基であり；
Ｘは、置換されてよいアルキレン；置換されてよいアルケニレン；置換されてよいアルキニレン；置換されてよいヘテロアルキレン；置換されてよいヘテロアルケニレン；置換されてよいヘテロアルキニレン；置換されてよい脂環式；置換されてよい炭素環アリール；置換されてよいアラルキル；置換されてよいヘテロ芳香族；置換されてよいヘテロ脂環式基；置換されてよいヘテロアラルキル；または置換されてよいヘテロ脂環式アルキル基であり；
Ｙは、置換されてよいアミノ；置換されてよいメチレン；カルボニル；またはスルホニルであり；
Ｚは、置換されてよいアルキルアミン；アミノ酸；またはグリシンであり；ｍおよびｎは各々独立して０または１である。］のピラゾール化合物、またはこれらの薬学的に許容される塩である、請求項３９〜４２のいずれか一項に記載の方法。
【請求項４７】
ピラゾール化合物が次式ＩＣ：
【化１５】
2005504093.tif 000015
［式中、Ｒ1 は、置換されてよいアルキル；置換されてよいアルケニル；置換されてよいアルキニル；置換されてよい炭素環アリール；置換されてよいアラルキル；置換されてよいヘテロ芳香族もしくはヘテロ脂環式基；または置換されてよいヘテロアラルキルもしくは置換されてよいヘテロ脂環式アルキル基であり；
Ｒ2 は、水素；置換されてよいアルキル；置換されてよいアルケニル；置換されてよいアルキニル；置換されてよいアルコキシ；置換されてよいアルキルチオ；置換されてよいアルキルスルフィニル；置換されてよいアルキルスルホニル；置換されてよい炭素環アリール；置換されてよいアラルキル；置換されてよいヘテロ芳香族もしくはヘテロ脂環式基；または置換されてよいヘテロアラルキルもしくはヘテロ脂環式アルキル基であり；
Ｒ3 は、水素；ハロゲン；置換されてよいアルキル；置換されてよいアルケニル；置換されてよいアルキニル；置換されてよいアルコキシ；置換されてよいアルキルチオ；置換されてよいアルキルスルフィニル；置換されてよいアルキルスルホニル；置換されてよい炭素環アリール；置換されてよいアラルキル；置換されてよいヘテロ芳香族もしくはヘテロ脂環式基；または置換されてよいヘテロアラルキルもしくはヘテロ脂環式アルキル基であり；
Ｙは、置換されてよいアミノ；置換されてよいメチレン；カルボニル；またはスルホニルであり；
Ｚは、置換されてよいアルキルアミン；アミノ酸；またはグリシンであり；
ｎは、０または１であり；
Ｘは、置換されてよいヘテロアルキレン；置換されてよいヘテロアルケニレン；または置換されてよいヘテロアルキニレンである。］のピラゾール化合物、またはこれらの薬学的に許容される塩である、請求項３９〜４２のいずれか一項に記載の方法。
【請求項４８】
ピラゾール化合物が次式ＩＣ：
【化１６】
2005504093.tif 000016
［式中、Ｒ1 は、Ｃ1 −Ｃ6 アルキル、アリールアルキル、アリール、アルキルアリール、ヘテロアリールであり；
Ｒ2 は、アリールまたはヘテロアリールであり；
Ｒ3 は、水素であり；
Ｘは、アリール、ヘテロアリール、アルキル、ヘテロアルキル、アミノアルキル、アリールヘテロアルキル、アミノアルキルフェニル、ヘテロシクロアルキルアルキルであり；
Ｙは、カルボニルであり；
Ｚは、置換アルキルアミン、−ＮＨ−ＣＨ（Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2）0-1−（ＣＨ2）0-2−Ｐｈｅ−ＯＨ、−ＮＨ−ＣＨ（Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2）0-1−（ＣＨ2）0-2−Ｐｈｅ−Ｏ−アルキル、−ＮＨ−ＣＨ（Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2）0-1−（ＣＨ2）0-2−Ｐｈｅ−ＮＨ2 、−ＮＨ−ＣＨ（Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2）0-1−（ＣＨ2）0-2−Ｐｈｅ−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）ＣＨ3 および−ＮＭｅ−ＣＨ（Ｃ（Ｏ）−ＮＣＨ3）−ＣＨ2−Ｐｈｅ−ＯＨ、アミノ酸誘導体であってそのα−アミノ基により当該分子の残りに結合されたものであり；
ｎは１である。］のピラゾール化合物である、請求項３９〜４２のいずれか一項に記載の方法。
【請求項４９】
Ｒ1 は、フェニル、−Ｐｈｅ−ブチル、−Ｐｈｅ−プロピル、−Ｐｈｅ−（ＣＨ2）2−ＣＨ、−ベンジル−ブチル、ピリジニル、プロピル、ヘキシルであり；
Ｒ2 は、ピリジニル、イソキノリニル、キノリニル、フリル、ジメチルアミノフェニル、ピラジニルであり；
Ｘは、フェニレン、チエニレン、エチレン、プロピレン、ペンチレン、−ＣＨ2−ＮＨ−、−ＣＨ2−ＮＨ−ＣＨ2 、−ＣＨ2−ＮＨ−ＣＨ2−ＣＨ2 、−ＣＨ2−ＮＨ−Ｐｈｅ、−ＣＨ2−ピペリジン−、−ＮＨ−（ＣＨ2）3−であり；
Ｚは、チロシンアミド、スレオニンアミド、セリンアミド、ヒドロキシメチルフェニルアラニンアミド（これらのアミノ酸誘導体はそのα−アミノ基により当該分子の残りに結合されたものである）、−ＮＭｅ−ＣＨ（Ｃ（Ｏ）−ＮＣＨ3）−ＣＨ2−Ｐｈｅ−ＯＨ、−ＮＨ−ＣＨ（Ｃ（Ｏ）ＮＨ2）−（ＣＨ2）2−Ｐｈｅ−ＯＨ、−ＮＨ−ＣＨ（ＰｈｅＯＨ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、−ＮＨ−（ＣＨ2）2−Ｐｈｅ−ＯＨ、−ＮＨ−ＣＨ（Ｃ（Ｏ）ＮＨ2）−（ＣＨ2）2−Ｐｈｅ−Ｏ−ｔ−ｂｕであり；
ｎは１である、請求項４８に記載の方法。
【請求項５０】
Ｒ1 は４−ｔ−ブチルフェニルであり；
Ｒ2 はピリジニルであり；
Ｒ3 は水素であり；
Ｘはプロピレンであり；
Ｙはカルボニルであり；
Ｚは、そのα−アミノ基により当該分子の残りに結合されたチロシンアミドであり；
ｎは１である、請求項４９に記載の方法。
【請求項５１】
ピラゾール化合物が次式ＩＤ：
【化１７】
2005504093.tif 000017
［式中、Ｒ1 は、Ｃ1 −Ｃ6 アルキル、アリールアルキル、アリール、アルキルアリール、ヘテロアリールであり；
Ｒ2 は、アリールまたはヘテロアリールであり；
Ｒ3 は、水素であり；
Ｘは、アリール、ヘテロアリール、アルキル、ヘテロアルキル、アミノアルキル、アリールアルキル、アリールヘテロアルキル、アミノアルキルフェニル、ヘテロシクロアルキルアルキルであり；
Ｙは、カルボニルであり；
Ｚは、置換アルキルアミン、−ＮＨ−ＣＨ（Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2）0-1−（ＣＨ2）0-2−Ｐｈｅ−ＯＨ、−ＮＨ−ＣＨ（Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2）0-1−（ＣＨ2）0-2−Ｐｈｅ−Ｏ−アルキル、−ＮＨ−ＣＨ（Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2）0-1−（ＣＨ2）0-2−Ｐｈｅ−ＮＨ2 、−ＮＨ−ＣＨ（Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2）0-1−（ＣＨ2）0-2−Ｐｈｅ−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）ＣＨ3 、−ＮＭｅ−ＣＨ（Ｃ（Ｏ）−ＮＣＨ3）−ＣＨ2−Ｐｈｅ−ＯＨ、アミノ酸誘導体であってそのα−アミノ基により当該分子の残りに結合されたものであり；
ｎは１である。］のピラゾール化合物である、請求項３９〜４２のいずれか一項に記載の方法。
【請求項５２】
Ｒ1 は、フェニル、−Ｐｈｅ−ブチル、−Ｐｈｅ−プロピル、−Ｐｈｅ−（ＣＨ2）2−ＣＨ、−ベンジル−ブチル、ピリジニル、プロピル、ヘキシルであり；
Ｒ2 は、ピリジニル、イソキノリニル、キノリニル、フリル、ジメチルアミノフェニル、ピラジニルであり；
Ｘは、フェニレン、チエニレン、エチレン、プロピレン、ペンチレン、−ＣＨ2−ＮＨ−、−ＣＨ2−ＮＨ−ＣＨ2 、−ＣＨ2−ＮＨ−ＣＨ2−ＣＨ2 、−ＣＨ2−ＮＨ−Ｐｈｅ、−ＣＨ2−ピペリジン−、−ＮＨ−（ＣＨ2）3−であり；
Ｚは、チロシンアミド、スレオニンアミド、セリンアミド、ヒドロキシメチルフェニルアラニンアミド（これらのアミノ酸誘導体はそのα−アミノ基により当該分子の残りに結合されたものである）、−ＮＭｅ−ＣＨ（Ｃ（Ｏ）−ＮＣＨ3）−ＣＨ2−Ｐｈｅ−ＯＨ、−ＮＨ−ＣＨ（Ｃ（Ｏ）ＮＨ2）−（ＣＨ2）2−Ｐｈｅ−ＯＨ、−ＮＨ−ＣＨ（ＰｈｅＯＨ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、−ＮＨ−（ＣＨ2）2−Ｐｈｅ−ＯＨ、−ＮＨ−ＣＨ（Ｃ（Ｏ）ＮＨ2）−（ＣＨ2）2−Ｐｈｅ−Ｏ−ｔ−ｂｕであり；
ｎは１である、請求項５１に記載の方法。
【請求項５３】
Ｒ1 は４−ｔ−ブチルフェニルであり；
Ｒ2 はピリジニルであり；
Ｒ3 は水素であり；
Ｘはプロピレンであり；
Ｙはカルボニルであり；
Ｚは、そのα−アミノ基により当該分子の残りに結合されたチロシンアミドであり；
ｎは１である、請求項５２に記載の方法。
【請求項５４】
化合物が次式ＩＥ：
【化１８】
2005504093.tif 000018
［式中、Ｒ1 は、水素；置換されてよいアルキル；置換されてよいアルケニル；置換されてよいアルキニル；置換されてよい炭素環アリール；置換されてよいアラルキル；置換されてよいヘテロ芳香族もしくはヘテロ脂環式基；または置換されてよいヘテロアラルキルもしくはヘテロ脂環式アルキル基であり；
Ｒ2 は、ハロゲン；置換されてよいアルキル；置換されてよいアルケニル；置換されてよいアルキニル；置換されてよいアルコキシ；置換されてよいアルキルチオ；置換されてよいアルキルスルフィニル；置換されてよいアルキルスルホニル；置換されてよい炭素環アリール；置換されてよいアラルキル；置換されてよいヘテロ芳香族もしくはヘテロ脂環式基；または置換されてよいヘテロアラルキルもしくはヘテロ脂環式アルキル基であり；
Ｒ3 は、水素；ハロゲン；置換されてよいアルキル；置換されてよいアルケニル；置換されてよいアルキニル；置換されてよいアルコキシ；置換されてよいアルキルチオ；置換されてよいアルキルスルフィニル；置換されてよいアルキルスルホニル；置換されてよい炭素環アリール；置換されてよいアラルキル；置換されてよいヘテロ芳香族もしくはヘテロ脂環式基；または置換されてよいヘテロアラルキルもしくはヘテロ脂環式アルキル基であり；
Ｘは、置換されてよいアルキレン；置換されてよいアルケニレン；置換されてよいアルキニレン；置換されてよいヘテロアルキレン；置換されてよいヘテロアルケニレン；置換されてよいヘテロアルキニレンであるか；またはＸは、置換されてよい脂環式；置換されてよい炭素環アリール；置換されてよいヘテロ脂環式基；置換されてよいヘテロ芳香族；置換されてよいヘテロアラルキル；または置換されてよいヘテロ脂環式アルキル基であり；
Ｙは、置換されてよいアミノ；置換されてよいメチレン；カルボニル；またはスルホニルであり；
Ｚは、置換されてよいアルキルアミン；アミノ酸；またはグリシンであり；
ｎは、０または１であり；
Ｒ5 およびＲ6 は独立して、水素；置換されてよいアルキル；置換されてよいアルケニル；置換されてよいアルキニル；置換されてよい炭素環アリール；置換されてよいアラルキル；置換されてよいヘテロ芳香族もしくはヘテロ脂環式基；または置換されてよいヘテロアラルキルもしくはヘテロ脂環式アルキル基であり；
Ｑは、省略されるか、あるいは−（ＣＨ2）p−ＣＯ−Ａ−Ｒ7 、式中、ｐは０、１または２であり、ＡはＯまたはＮＨであり、そしてＲ7 は独立して、水素；置換されてよいアルキル；置換されてよいアルケニル；置換されてよいアルキニル；置換されてよい炭素環アリール；置換されてよいアラルキル；置換されてよいヘテロ芳香族もしくはヘテロ脂環式基；または置換されてよいヘテロアラルキルもしくはヘテロ脂環式アルキル基である。］の化合物、またはこれらの薬学的に許容される塩である、請求項３９〜４２のいずれか一項に記載の方法。
【請求項５５】
化合物が次式ＩＦ：
【化１９】
2005504093.tif 000019
［式中、Ｒ1 は、置換されてよいアルキル；置換されてよいアルケニル；置換されてよいアルキニル；置換されてよい炭素環アリール；置換されてよいアラルキル；置換されてよいヘテロ芳香族もしくはヘテロ脂環式基；または置換されてよいヘテロアラルキルもしくはヘテロ脂環式アルキル基であり；
Ｒ2 は、ハロゲン；置換されてよいアルキル；置換されてよいアルケニル；置換されてよいアルキニル；置換されてよいアルコキシ；置換されてよいアルキルチオ；置換されてよいアルキルスルフィニル；置換されてよいアルキルスルホニル；置換されてよい炭素環アリール；置換されてよいアラルキル；置換されてよいヘテロ芳香族もしくはヘテロ脂環式基；または置換されてよいヘテロアラルキルもしくはヘテロ脂環式アルキル基であり；
Ｒ3 は、ハロゲン；置換されてよいアルキル；置換されてよいアルケニル；置換されてよいアルキニル；置換されてよいアルコキシ；置換されてよいアルキルチオ；置換されてよいアルキルスルフィニル；置換されてよいアルキルスルホニル；置換されてよい炭素環アリール；置換されてよいアラルキル；置換されてよいヘテロ芳香族もしくはヘテロ脂環式基；または置換されてよいヘテロアラルキルもしくはヘテロ脂環式アルキル基であり；
Ｙは、置換されてよいアミノ；置換されてよいメチレン；カルボニル；またはスルホニルであり；
Ｚは、置換されてよいアルキルアミン；アミノ酸；またはグリシンであり；
ｎは、０または１であり；
Ｘは、置換されてよいヘテロアルキレン；置換されてよいヘテロアルケニレン；置換されてよいヘテロアルキニレンであり；
Ｒ5 およびＲ6 は独立して、水素；置換されてよいアルキル；置換されてよいアルケニル；置換されてよいアルキニル；置換されてよい炭素環アリール；置換されてよいアラルキル；置換されてよいヘテロ芳香族もしくはヘテロ脂環式基；または置換されてよいヘテロアラルキルもしくはヘテロ脂環式アルキル基であり；そして
Ｑは、省略されるか、あるいは−（ＣＨ2）p−ＣＯ−Ａ−Ｒ7 、式中、ｐは０、１または２であり、ＡはＯまたはＮＨであり、そしてＲ7 は独立して、水素；置換されてよいアルキル；置換されてよいアルケニル；置換されてよいアルキニル；置換されてよい炭素環アリール；置換されてよいアラルキル；置換されてよいヘテロ芳香族もしくはヘテロ脂環式基；または置換されてよいヘテロアラルキルもしくはヘテロ脂環式アルキル基である。］の化合物、またはこれらの薬学的に許容される塩である、請求項３９〜４２のいずれか一項に記載の方法。
【請求項５６】
化合物が次式ＩＧ：
【化２０】
2005504093.tif 000020
［式中、Ｒ1 は、置換されてよいアルキル；置換されてよいアルケニル；置換されてよいアルキニル；置換されてよい炭素環アリール；置換されてよいアラルキル；置換されてよいヘテロ芳香族もしくはヘテロ脂環式基；または置換されてよいヘテロアラルキルもしくはヘテロ脂環式アルキル基であり；
Ｒ2 は、ハロゲン；置換されてよいアルキル；置換されてよいアルケニル；置換されてよいアルキニル；置換されてよいアルコキシ；置換されてよいアルキルチオ；置換されてよいアルキルスルフィニル；置換されてよいアルキルスルホニル；置換されてよい炭素環アリール；置換されてよいアラルキル；置換されてよいヘテロ芳香族もしくはヘテロ脂環式基；または置換されてよいヘテロアラルキルもしくはヘテロ脂環式アルキル基であり；
Ｒ3 は、水素；ハロゲン；置換されてよいアルキル；置換されてよいアルケニル；置換されてよいアルキニル；置換されてよいアルコキシ；置換されてよいアルキルチオ；置換されてよいアルキルスルフィニル；置換されてよいアルキルスルホニル；置換されてよい炭素環アリール；置換されてよいアラルキル；置換されてよいヘテロ芳香族もしくはヘテロ脂環式基；または置換されてよいヘテロアラルキルもしくはヘテロ脂環式アルキル基であり；
Ｙは、置換されてよいアミノ；置換されてよいメチレン；カルボニル；またはスルホニルであり；
Ｚは、置換されてよいアルキルアミン；アミノ酸；またはグリシンであり；
ｎは、０または１であり；
Ｘは、置換されてよい脂環式、置換されてよい炭素環アリール、置換されてよいヘテロ脂環式、置換されてよいヘテロ芳香族、置換されてよいヘテロアラルキル、または置換されてよいヘテロ脂環式アルキル基であり；
Ｒ5 およびＲ6 は独立して、水素；置換されてよいアルキル；置換されてよいアルケニル；置換されてよいアルキニル；置換されてよい炭素環アリール；置換されてよいアラルキル；置換されてよいヘテロ芳香族もしくはヘテロ脂環式基；または置換されてよいヘテロアラルキルもしくはヘテロ脂環式アルキル基であり；そして
Ｑは、省略されるか、あるいは−（ＣＨ2）p−ＣＯ−Ａ−Ｒ7 、式中、ｐは０、１または２であり、ＡはＯまたはＮＨであり、そしてＲ7 は独立して、水素；置換されてよいアルキル；置換されてよいアルケニル；置換されてよいアルキニル；置換されてよい炭素環アリール；置換されてよいアラルキル；置換されてよいヘテロ芳香族もしくはヘテロ脂環式基；または置換されてよいヘテロアラルキルもしくはヘテロ脂環式アルキル基である。］の化合物、またはこれらの薬学的に許容される塩である、請求項３９〜４２のいずれか一項に記載の方法。
【請求項５７】
Ｒ1 、Ｒ2 およびＲ3 が水素以外である、請求項４３〜４７および５４〜５６のいずれか一項に記載の方法。
【請求項５８】
Ｒ2 が水素以外である、請求項４３〜５７のいずれか一項に記載の方法。
【請求項５９】
Ｒ1 が置換されてよいアルキルまたは置換されてよい炭素環アリールまたは置換されてよいアリールアルキルである、請求項４３〜４７および５４〜５８のいずれか一項に記載の方法。
【請求項６０】
Ｒ2 が置換されてよい炭素環アリールまたは置換されてよいヘテロ芳香族もしくはヘテロ脂環式基である、請求項４３〜４７および５４〜５８のいずれか一項に記載の方法。
【請求項６１】
Ｘが置換されてよいアルキレンである、請求項４３〜６０のいずれか一項に記載の方法。
【請求項６２】
Ｘが置換されてよい炭素環アリールまたは置換されてよいヘテロ芳香族基である、請求項４３〜６０のいずれか一項に記載の方法。
【請求項６３】
Ｘが置換されてよい炭素環アリールまたは置換されてよいヘテロアルキレン基である、請求項４３〜６０のいずれか一項に記載の方法。
【請求項６４】
Ｘが−ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2−または−ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2−である、請求項４３〜６１のいずれか一項に記載の方法。
【請求項６５】
Ｘが置換されてよいフェニル、置換されてよいフェノキシまたは置換されてよいフェニルアミノである、請求項４３〜６０のいずれか一項に記載の方法。
【請求項６６】
Ｚがフェノール性部分である、請求項４３〜４５および５７〜６５のいずれか一項に記載の方法。
【請求項６７】
Ｚがチロシン基である、請求項４３〜４５および５７〜６５のいずれか一項に記載の方法。
【請求項６８】
化合物が以下：
Ｎ−｛５−［１−（４−ｔ−ブチルフェニル）−３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］ペンタノイル｝チロシンアミド；
Ｎ−｛５−［１−（４−ｔ−ブチルフェニル）−３−ピリジン−３−イル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］ペンタノイル｝チロシンアミド；
Ｎ−｛５−［１−（４−ｔ−ブチルフェニル）−５−ピリジン−３−イル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］ペンタノイル｝チロシンアミド；
Ｎ−｛５−［１−（４−ｔ−ブチルフェニル）−３−ピリジン−４−イル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］ペンタノイル｝チロシンアミド；
Ｎ−｛５−［１−（４−ｔ−ブチルフェニル）−５−ピリジン−４−イル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］ペンタノイル｝チロシンアミド；
Ｎ−｛５−［１−（４−ｔ−ブチルフェニル）−３−ピリジン−３−イル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］ペンタノイル｝−Ｎ，Ｎ−ジメチルチロシンアミド；
Ｎ−｛３−［１−（４−ｔ−ブチルフェニル）−５−ピリジン−３−イル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］プロパノイル｝チロシンアミド；
Ｎ−｛３−［１−（４−ｔ−ブチルフェニル）−３−ピリジン−３−イル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］プロパノイル｝チロシンアミド
Ｎ−［４−（１−ブチル−３−イソキノリン−３−イル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）ベンゾイル］チロシンアミド；
Ｎ−｛５−［１−（４−イソプロピルフェニル）−３−ピリジン−３−イル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］ペンタノイル｝チロシンアミド；
Ｎ−｛６−［１−（４−イソプロピルフェニル）−３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］ヘキサノイル｝チロシンアミド
Ｎ−｛６−［１−（４−ｔ−ブチルフェニル）−３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］ヘキサノイル｝−３−ヒドロキシフェニルアラニンアミド；
Ｎ−［１−（アミノカルボニル）−３−（４−ヒドロキシフェニル）プロピル］−５−［１−（４−ｔ−ブチルフェニル）−３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］ペンタンアミド；
Ｎ−［５−（１−ブチル−３−イソキノリン−３−イル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）ペンタノイル］チロシンアミド；
Ｎ−｛６−［１−（４−ｔ−ブチルフェニル）−３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］ヘキサノイル｝セリンアミド；
Ｎ−｛６−［１−（４−イソ−プロピルフェニル）−３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］ヘキサノイル｝セリンアミド；
Ｎ−｛６−［１−（４−イソ−プロピルフェニル）−３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］ヘキサノイル｝スレオニンアミド；
Ｎ−｛５−［１−（４−イソ−プロピルフェニル）−３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］ペンタノイル｝チロシンアミド；
６−［１−（４−ｔ−ブチルフェニル）−３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］−Ｎ−［２−（４−ヒドロキシフェニル）エチル｝ヘキサンアミド；
Ｎ−｛６−［１−（４−ｔ−ブチルフェニル）−３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］ヘキサノイル｝チロシンアミド；
Ｎ−｛５−［１−（４−ｔ−ブチルフェニル）−３−イソキノリン−３−イル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］ペンタノイル｝チロシンアミド；
Ｎ−｛６−［１−（４−ｔ−ブチルフェニル）−３−イソキノリン−３−イル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］ヘキサノイル｝チロシンアミド；
Ｎ−｛６−［１−（４−ｔ−ブチルフェニル）−３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］ヘキサノイル｝−Ｎ−メチルチロシンアミド；
Ｎ−｛６−［１−（４−ｔ−ブチルフェニル）−３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］ヘキサノイル｝−４−（ヒドロキシメチル）フェニルアラニンアミド；
４−アミノ−Ｎ−｛６−［１−（４−ｔ−ブチルフェニル）−３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］ヘキサノイル｝フェニルアラニンアミド；
４−（アセチルアミノ）−Ｎ−｛６−［１−（４−ｔ−ブチルフェニル）−３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］ヘキサノイル｝フェニルアラニンアミド；
４−（アミノカルボニル）−Ｎ−｛６−［１−（４−ｔ−ブチルフェニル）−３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］ヘキサノイル｝フェニルアラニンアミド；
Ｎ−ブチル−Ｎ−｛６−［１−（４−ｔ−ブチルフェニル）−３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］ヘキサノイル｝チロシンアミド；
Ｎ−｛６−［１−（４−ｔ−ブチルフェニル）−３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］ヘキサノイル｝スレオニンアミド；
Ｎ−［２−アミノ−１−（４−ヒドロキシフェニル）−２−オキソエチル］−６−［１−（４−ｔ−ブチルフェニル）−３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］ヘキサンアミド；
Ｎ−（｛５−［１−（４−イソプロピルフェニル）−３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］チエン−２−イル｝カルボニル）チロシンアミド；
Ｎ−［２−アミノ−１−（４−ヒドロキシフェニル）−２−オキソエチル］−４−［１−（４−ｔ−ブチルフェニル）−３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］ベンズアミド；
４−［１−（４−ｔ−ブチルフェニル）−３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］−Ｎ−［２−（４−ヒドロキシフェニル）エチル］ベンズアミド；
Ｎ−｛３−［１−（４−ｔ−ブチルベンジル）−３−イソキノリン−３−イル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］ベンゾイル｝チロシンアミド；
Ｎ−｛５−［１−（４−ｔ−ブチルフェニル）−３−ピリジン−４−イル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］ペンタノイル｝チロシンアミド；
Ｎ−｛３−［１−（４−ｔ−ブチルベンジル）−３−ピリジン−３−イル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］ベンゾイル｝チロシンアミド；
Ｎ−｛３−［１−（４−ｔ−ブチルフェニル）−３−イソキノリン−３−イル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］ベンゾイル｝チロシンアミド；
Ｎ−［４−（１−ブチル−３−イソキノリン−３−イル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）ベンゾイル］チロシンアミド；
Ｎ−｛３−［１−（４−ｔ−ブチルベンジル）−３−キノリン−３−イル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］ベンゾイル｝チロシンアミド；
Ｎ−｛３−［３−イソキノリン−３−イル−１−（４−プロピルフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］ベンゾイル｝チロシンアミド；
Ｎ−｛５−［１−（４−ｔ−ブチルフェニル）−３−ピリジン−３−イル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］ペンタノイル｝チロシンアミド；
Ｎ−｛３−［１−（４−ｔ−ブチルフェニル）−３−ピリジン−３−イル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］ベンゾイル｝チロシンアミド；
Ｎ−｛４−［１−（４−ｔ−ブチルフェニル）−３−ピリジン−３−イル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］ベンゾイル｝チロシンアミド；
Ｎ−｛５−［１−（４−ｔ−ブチルベンジル）−３−ピリジン−４−イル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］ペンタノイル｝チロシンアミド；
Ｎ−｛３−［１−（４−ｔ−ブチルベンジル）−３−ピリジン−４−イル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］ベンゾイル｝チロシンアミド；
Ｎ−｛５−［１−（４−ｔ−ブチルベンジル）−３−ピリジン−３−イル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］ペンタノイル｝チロシンアミド；
Ｎ−｛５−［１−（４−ｔ−ブチルフェニル）−３−ピリジン−４−イル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］ペンタノイル｝チロシンアミド；
Ｎ−［３−（１−ブチル−３−イソキノリン−３−イル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）ベンゾイル］チロシンアミド；
Ｎ−（４−｛［１−（４−ｔ−ブチルフェニル）−３−ピリジン−４−イル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］アミノ｝ブタノイル）チロシンアミド；
Ｎ−（｛３−［１−（４−ｔ−ブチルフェニル）−３−ピリジン−４−イル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］プロポキシ｝アセチル）チロシンアミド；
４−［２−（｛３−［１−（４−ｔ−ブチルフェニル）−３−ピリジン−４−イル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］プロピル｝アミノ）エチル］フェノール；
Ｎ−｛３−［１−（４−ｔ−ブチルフェニル）−３−ピリジン−４−イル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］プロピル｝チロシンアミド；
Ｎ−アセチル−Ｎ−｛３−［１−（４−ｔ−ブチルフェニル）−３−ピリジン−４−イル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］プロピル｝チロシンアミド；
Ｎ−（｛３−［１−（４−ｔ−ブチルフェニル）−３−ピリジン−４−イル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］プロポキシ｝アセチル）｝チロシンアミド；
４−［２−（｛３−［１−（４−ｔ−ブチルフェニル）−３−ピリジン−４−イル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］プロピル｝アミノ）エチル］フェノール；
Ｎ−｛３−［１−（４−ｔ−ブチルフェニル）−３−ピリジン−４−イル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］プロピル｝チロシンアミド；
Ｎ−アセチル−Ｎ−｛３−［１−（４−ｔ−ブチルフェニル）−３−ピリジン−４−イル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］プロピル｝チロシンアミド；
３−［（４−｛［１−（４−ｔ−ブチルフェニル）−３−ピリジン−４−イル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］アミノ｝ブタノイル）アミノ］−４−（４−ヒドロキシフェニル）ブタンアミド；
Ｎ−（４−｛［１−（４−ｔ−ブチルフェニル）−３−（１−メチル−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］アミノ｝ブタノイル）チロシンアミド；
Ｎ−（３−｛［１−（４−ｔ−ブチルフェニル）−３−ピリジン−４−イル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］アミノ｝プロピル｝チロシンアミド；
Ｎ−アセチル−Ｎ−（３−｛［１−（４−ｔ−ブチルフェニル）−３−ピリジン−４−イル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］アミノ｝プロピル）チロシンアミド；
Ｎ−（４−｛［１−（４−ｔ−ブチルフェニル）−３−（１−オキシドピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］アミノ｝ブタノイル｝チロシンアミド；
４−｛［１−（４−ｔ−ブチルフェニル）−３−ピリジン−４−イル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］アミノ｝−Ｎ−［２−（４−ヒドロキシフェニル）エチル］ブタンアミド；
４−｛２−［（４−｛［１−（４−ｔ−ブチルフェニル）−３−ピリジン−４−イル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］アミノ｝ブチル）アミノ］エチル｝フェノール；
Ｎ−（４−｛［１−（４−ｔ−ブチルフェニル）−３−ピリジン−４−イル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］アミノ｝ブタノイル）−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）チロシンアミド；
Ｎ−（４−｛［１−（４−ｔ−ブチルフェニル）−３−ピリジン−４−イル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］アミノ｝ブタノイル）−Ｎ−［２−（１−メチルピロリジン−２−イル）エチル］チロシンアミド；
Ｎ−（４−｛［１−（４−ｔ−ブチルフェニル）−３−ピリジン−４−イル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］アミノ｝ブタノイル）−Ｎ−［２−（１−メチルピロリジン−２−イル）エチル］チロシンアミド；
Ｎ−（４−｛［１−（４−ｔ−ブチルフェニル）−３−ピリジン−３−イル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］アミノ｝ブタノイル）チロシンアミド；
Ｎ−（４−｛［１−（４−ｔ−ブチルフェニル）−３−（１−メチル−１，２，５，６−テトラヒドロピリジン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］アミノ｝ブタノイル）チロシンアミド；
（３Ｒ）−３−［（４−｛［１−（４−ｔ−ブチルフェニル）−３−ピリジン−３−イル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］アミノ｝ブタノイル）アミノ］−４−（４−ヒドロキシフェニル）ブタンアミド；
Ｎ−（３−｛［１−（４−ｔ−ブチルフェニル）−３−ピリジン−３−イル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］アミノ｝プロピル）チロシンアミド；
Ｎ−アセチル−Ｎ−（３−｛［１−（４−ｔ−ブチルフェニル）−３−ピリジン−３−イル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］アミノ｝プロピル）チロシンアミド；
Ｎ−（４−｛［１−（４−ｔ−ブチルフェニル）−３−（１−オキシドピリジン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］アミノ｝ブタノイル）チロシンアミド；
４−｛［１−（４−ｔ−ブチルフェニル）−３−ピリジン−３−イル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］アミノ｝−Ｎ−［２−（４−ヒドロキシフェニル）エチル］ブタンアミド；
４−｛２−［４−｛［１−（４−ｔ−ブチルフェニル）−３−ピリジン−３−イル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］アミノ｝ブチル）アミノ］エチル｝フェノール；
Ｎ−（４−｛［１−（４−ｔ−ブチルフェニル）−３−ピリジン−３−イル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］アミノ｝ブタノイル）−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）チロシンアミド；
Ｎ−（４−｛［１−（４−ｔ−ブチルフェニル）−３−ピリジン−３−イル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］アミノ｝ブタノイル）−Ｎ−［２−（１−メチルピロリジン−２−イル）エチル］チロシンアミド；
Ｎ−（４−｛［１−（４−ｔ−ブチルフェニル）−３−ピリジン−３−イル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］オキシ｝ブタノイル）チロシンアミド；または
これらの光学異性体、ラセミ体もしくは互変異性体および／またはこれらの薬学的に許容される塩から成る群から選択される化合物である、請求項３９〜６７のいずれか一項に記載の方法。
【請求項６９】
化合物が５−［２−（４−ｔ−ブチル−フェニル）−５−ピリジン−３−イル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル］−ペンタン酸［１−カルバモイル−２−（４−ヒドロキシ−フェニル）−エチル］−アミドである、請求項３９〜６７のいずれか一項に記載の方法。
【請求項７０】
化合物が５−［２−（４−ｔ−ブチル−フェニル）−５−ピリジン−４−イル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル］−ペンタン酸［１−カルバモイル−２−（４−ヒドロキシ−フェニル）−エチル］−アミドである、請求項３９〜６７のいずれか一項に記載の方法。
【請求項７１】
哺乳動物がヒトである、請求項３９〜７０のいずれか一項に記載の方法。
【請求項７２】
哺乳動物が男性である、請求項３９〜７１のいずれか一項に記載の方法。
【請求項７３】
治療される障害が精子形成障害である、請求項７２に記載の方法。
【請求項７４】
哺乳動物が女性である、請求項３９〜７１のいずれか一項に記載の方法。
【請求項７５】
障害または疾患がＡＩＤＳ消耗症、筋ジストロフィまたは悪液質より選択される、請求項３９〜７１のいずれか一項に記載の方法。
【請求項７６】
妊娠促進剤を同時、順次または別個に投与することを更に含む、請求項３９〜７４のいずれかに記載の方法。