【手続補正書】
【提出日】平成18年9月4日(2006.9.4)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
以下の式（Ｉ）の化合物、それらの医薬的に許容可能な酸、塩又は異性体：
【化１】
2006503033.tif 000001
（式中、ｍ及びｎが、独立して、０、１又は２であり；
ｔが、０〜１０であり；
Ｌが、場合により、アルキル又はアルコキシにより置換されていてもよい−ＣＨ2−であり；
Ｒ1が、アミノ、アルキル、Ｃ3-7シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール及びヘテロ環より選ばれ、各々が、場合により、１〜４つのＲaにより置換されていてもよく；
Ｒ2が、モノ−又はジ−アルキルアミノ、アルキルチオ、アルコキシ、Ｃ3-7シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール及びヘテロ環より選ばれ、各々が、場合により、１〜４つのＲbにより置換されていてもよく；
Ｒa及びＲbの各々が、独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、アリールオキシ、アルコキシ、アルキルチオ、アシル、アルコキシカルボニル、アシルオキシ、アシルアミノ、スルホニルアミノ、アミノスルホニル、アルキルスルホニル、カルボキシ、カルボキサミド、ヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、トリフルオロメチル、ニトロ、ニトリル及びアミノ又はグアニジノより選ばれ、各々が、場合により、アルキル、アシル又はアルコキシカルボニルによりモノ−又はジ−置換されていてもよく、上記Ｒa及びＲbのいずれかが、場合により、可能であればハロゲン化されていてもよく；
各Ｒ3が、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アルールアルキル、アリールオキシ、アルコキシ、アルキルチオ、アシル、アルコキシカルボニル、アシルオキシ、アシルアミノ、スルホニルアミノ、アミノスルホニル、アルキルスルホニル、カルボキシ、カルボキサミド、ヒドロキシ、ハロゲン、トリフルオロメチル、ニトロ、ニトリル及び場合により、アルキル、アシル又はアルコキシカルボニルによりモノ−又はジ−置換されていてもよいアミノより選ばれ、上記Ｒ3のいずれかが、場合により、可能であればハロゲン化されていてもよく；及び
Ｒ4及びＲ5が、独立して、水素及びＣ1-3アルキルより選ばれる）。
【請求項２】
ｔが、０〜５であり；
Ｌが、場合により、メチル、エチル又はプロピルにより置換されていてもよい−ＣＨ2−であり；
Ｒ1が、アミノ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-7シクロアルキル、インダニル、インデニル、フェニルナフチル、チエニル、フラニル、イソキサゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、テトラゾリル、ピラゾリル、ピロリル、イミダゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピラニル、キノキサリニル、インドリル、ベンズイミダゾリル、ベンズオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾチエニル、キノリニル、キナゾリニル及びインダゾリルより選ばれるヘテロアリール、及びアジリジニル、ピロリジニル、ピロリニル、モルホリニル、チオモルホリニル、テトラヒドロフラニル、ジオキサラニル、ピラニル、ピペリジニル及びピペラジニルより選ばれるヘテロ環より選ばれ、各々が、場合により、１〜３つのＲaにより置換されていてもよく；
Ｒ2が、モノ−又はジ−Ｃ1-5アルキルアミノ、Ｃ1-5アルキルチオ、Ｃ1-5アルコキシ、Ｃ3-7シクロアルキル、アリール、チエニル、フラニル、イソキサゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、テトラゾリル、ピラゾリル、ピロリル、イミダゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピラニル、キノキサリニル、インドリル、ベンズイミダゾリル、ベンズオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾチエニル、キノリニル、キナゾリニル及びインダゾリルより選ばれるヘテロアリール、及びアジリジニル、ピロリジニル、ピロリニル、モルホリニル、チオモルホリニル、テトラヒドロフラニル、ジオキサラニル、ピラニル、ピペリジニル及びピペラジニルより選ばれるヘテロ環より選ばれ、各々が、場合により、１〜３つのＲbにより置換されていてもよく；
Ｒa及びＲbの各々が、独立して、Ｃ1-5アルキル、Ｃ2-5アルケニル、Ｃ2-5アルキニル、Ｃ3-7シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、アリールオキシ、Ｃ1-5アルコキシ、Ｃ1-5アルキルチオ、Ｃ1-5アシル、Ｃ2-7アルコキシカルボニル、Ｃ1-5アシルオキシ、Ｃ1-5アシルアミノ、スルホニルアミノ、アミノスルホニル、アルキルスルホニル、カルボキシ、カルボキサミド、ヒドロキシ、ハロゲン、トリフルオロメチル、ニトロ、ニトリル及び場合により、Ｃ1-5アルキル、Ｃ1-5アシル又はＣ2-7アルコキシカルボニルによりモノ−又はジ−置換されていてもよいアミノより選ばれ、上記Ｒa及びＲbのいずれかが、場合により、可能であればハロゲン化されていてもよく；
各Ｒ3が、水素、Ｃ1-5アルキル、Ｃ2-5アルケニル、Ｃ2-5アルキニル、Ｃ1-5アルコキシ、Ｃ1-5アルキルチオ、Ｃ1-5アシル、Ｃ2-7アルコキシカルボニル、Ｃ1-5アシルオキシ、Ｃ1-5アシルアミノ、スルホニルアミノ、アミノスルホニル、アルキルスルホニル、カルボキシ、カルボキサミド、ヒドロキシ、ハロゲン、トリフルオロメチル、ニトロ、ニトリル及び場合により、Ｃ1-5アルキル、Ｃ1-5アシル又はＣ2-7アルコキシカルボニルによりモノ−又はジ−置換されていてもよいアミノより選ばれ、上記Ｒ3のいずれかが、場合により、可能であればハロゲン化されていてもよく；及び
Ｒ4及びＲ5が、独立して、水素及びメチルより選ばれる、
請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
ｍが、０又は１であり；
ｎが、０、１又は２であり；
ｔが、０〜３であり；
Ｌが、場合により、メチルにより置換されていてもよい−ＣＨ2−であり；
Ｒ1が、Ｃ3-6アルキル、アミノ、Ｃ3-7シクロアルキル、インダニル、インデニル、フェニル、ナフチル、イソキサゾリル、オキサゾリル、チアジアゾリル、テトラゾリル、ピラゾリル、ピロリル、イミダゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、キノキサリニル、インドリル、ベンズイミダゾリル、ベンズオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、キノリニル、キナゾリニル及びインダゾリルより選ばれるヘテロアリール、及びピロリジニル、ピロリニル、モルホリニル、チオモルホリニル、テトラヒドロフラニル、ジオキサラニル、テトラヒドロピラニル、ピペリジニル及びピペラジニルより選ばれるヘテロ環より選ばれ、各々が、場合により、１〜２つのＲaにより置換されていてもよく；
Ｒ2が、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル及びピリダジニルより選ばれるヘテロアリール、及びモルホリニル、チオモルホリニル、ピラニル、ピペリジニル及びピペラジニルより選ばれるヘテロ環より選ばれ、各々が、場合により、１〜２つのＲbにより置換されていてもよく；
Ｒa及びＲbの各々が、独立して、Ｃ1-5アルキル、アリールオキシ、Ｃ1-5アルコキシ、Ｃ1-5アルキルチオ、Ｃ1-5アシル、Ｃ2-7アルコキシカルボニル、Ｃ1-5アシルオキシ、Ｃ1-5アシルアミノ、スルホニルアミノ、アミノスルホニル、アルキルスルホニル、カルボキシ、カルボキサミド、ヒドロキシ、ハロゲン、トリフルオロメチル、ニトロ、ニトリル及び場合により、Ｃ1-5アルキル、Ｃ1-5アシル又はＣ2-7アルコキシカルボニルによりモノ−又はジ−置換されていてもよいアミノより選ばれ、上記Ｒa及びＲbのいずれかが、場合により、可能であればハロゲン化されていてもよく；
各Ｒ3が、Ｃ1-5アルキル、Ｃ1-5アルコキシ、Ｃ1-5アルキルチオ、Ｃ1-5アシル、Ｃ1-5アシルアミノ、スルホニルアミノ、アミノスルホニル、アルキルスルホニル、カルボキシ、カルボキサミド、ヒドロキシ、ハロゲン、トリフルオロメチル、ニトロ、ニトリル及び場合により、Ｃ1-3アルキルによりモノ−又はジ−置換されていてもよいアミノより選ばれ、上記Ｒ3のいずれかが、場合により、可能であればハロゲン化されていてもよく；
Ｒ4が、水素であり；及び
Ｒ5が、水素又はメチルである、
請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
ｔが、０〜２であり；
Ｒ1が、Ｃ4-6アルキル、アミノ、Ｃ5-7シクロアルキル、インダニル、インデニル、フェニル、ナフチル、テトラヒドロナフチル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピロリジニル、ピロリニル、テトラヒドロフラニル、ピペリジニル及びジオキサラニルより選ばれ、各々は、場合により、１〜２つのＲaにより置換されていてもよく；
Ｒ2が、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル及びピリダジニルより選ばれるヘテロアリール、及びモルホリニル、チオモルホリニル、ピラニル、ピペリジニル及びピペラジニルより選ばれるヘテロ環より選ばれ、各々が、場合により、Ｒbにより置換されていてもよく；
Ｒa及びＲbの各々が、独立して、Ｃ1-5アルキル、アリールオキシ、Ｃ1-5アルコキシ、Ｃ1-5アルキルチオ、Ｃ1-5アシル、Ｃ2-7アルコキシカルボニル、Ｃ1-5アシルオキシ、Ｃ1-5アシルアミノ、スルホニルアミノ、アミノスルホニル、アルキルスルホニル、カルボキシ、カルボキサミド、ヒドロキシ、ハロゲン、トリフルオロメチル、ニトロ、ニトリル及び場合により、Ｃ1-5アルキル、Ｃ1-5アシル又はＣ2-7アルコキシカルボニルによりモノ−又はジ−置換されていてもよいアミノより選ばれ、上記Ｒa及びＲbのいずれかが、場合により、可能であればハロゲン化されていてもよく；
各Ｒ3が、Ｃ1-5アルキル、Ｃ1-5アルコキシ、Ｃ1-5アルキルチオ、Ｃ1-5アシル、Ｃ1-5アシルアミノ、スルホニルアミノ、アミノスルホニル、アルキルスルホニル、カルボキシ、カルボキサミド、ヒドロキシ、ハロゲン、トリフルオロメチル、ニトロ、ニトリル及び場合により、Ｃ1-3アルキルによりモノ−又はジ−置換されていてもよいアミノより選ばれ、上記Ｒ3のいずれかが、場合により、可能であればハロゲン化されていてもよい、
請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
ｔが、０又は１であり；
Ｒ1が、Ｃ4アルキル、アミノ、Ｃ5-6シクロアルキル、インダニル、インデニル、フェニル、ナフチル、テトラヒドロナフチル、ピリジニル、テトラヒドロフラニル及びピペリジニルより選ばれ、各々は、場合により、１〜２つのＲaにより置換されていてもよく；
Ｒ2が、モルホリニル、チオモルホリニル、ピラニル、ピペリジニル及びピペラジニルより選ばれ、各々が、場合により、Ｒbにより置換されていてもよく；
Ｒa及びＲbの各々が、独立して、Ｃ1-5アルキル、Ｃ1-5アルコキシ、Ｃ4-6アルコキシカルボニル、ヒドロキシ、ハロゲン、トリフルオロメチル、ニトロ、ニトリル及びアミノより選ばれ、上記Ｒa及びＲbのいずれかが、場合により、可能であればハロゲン化されていてもよく；
各Ｒ3が、Ｃ1-3アルキル、Ｃ1-3アルコキシ、ヒドロキシ、ハロゲン、トリフルオロメチル、ニトロ、ニトリル及びアミノより選ばれ、上記Ｒ3のいずれかが、場合により、可能であればハロゲン化されていてもよい、
請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
ｎが、１又は２であり；
ｍが、０であり；
Ｒ1が、アミノ、シクロヘキシル、インダニル、インデニル、フェニル、ナフチル、テトラヒドロナフチル、ピリジニル、テトラヒドロフラニル及びピペリジニルより選ばれ、各々は、場合により、１〜２つのＲaにより置換されていてもよい、
請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒa及びＲbの各々が、独立して、メチル、メトキシ、ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル、フッ素、トリフルオロメチル及びアミノより選ばれ；及び
各Ｒ3が、メチル、メトキシ、フッ素、トリフルオロメチル及びアミノより選ばれる、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
以下の式（ＩＩ）の化合物、それらの医薬的に許容可能な酸、塩又は異性体：
【化２】
2006503033.tif 000002
（式中、Ｘが、Ｏであり；
ｍ及びｎが、独立して０、１又は２であり；
ｔが、０又は１であり；
Ｌが、場合によりメチルにより置換されていてもよい−ＣＨ2−であり；
Ｒ1が、ｔ−ブチル、アミノ、シクロヘキシル及びフェニルより選ばれ、フェニルが、場合により、１〜２つのＲaにより置換されていてもよい、
Ｒ2が、モノ−又はジ−Ｃ1-5アルキルアミノ、Ｃ1-5アルキルチオ、Ｃ1-5アルコキシ、Ｃ3-7シクロアルキル、アリール、チエニル、フラニル、イソキサゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、テトラゾリル、ピラゾリル、ピロリル、イミダゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピラニル、キノキサリニル、インドリル、ベンズイミダゾリル、ベンズオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾチエニル、キノリニル、キナゾリニル及びインダゾリルより選ばれるヘテロアリール、及びアジリジニル、ピロリジニル、ピロリニル、モルホリニル、チオモルホリニル、テトラヒドロフラニル、ジオキサラニル、ピラニル、ピペリジニル及びピペラジニルより選ばれるヘテロ環より選ばれ、各々が、場合により、１〜３つのＲbにより置換されていてもよく；
各Ｒaが、Ｃ1-5アルキル、メトキシ、ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル、フッ素、トリフルオロメチル及びアミノより選ばれ；
Ｒbの各々が、独立して、Ｃ1-5アルキル、アリールオキシ、Ｃ1-5アルコキシ、Ｃ1-5アルキルチオ、Ｃ1-5アシル、Ｃ2-7アルコキシカルボニル、Ｃ1-5アシルオキシ、Ｃ1-5アシルアミノ、スルホニルアミノ、アミノスルホニル、アルキルスルホニル、カルボキシ、カルボキサミド、ヒドロキシ、ハロゲン、トリフルオロメチル、ニトロ、ニトリル及び場合により、Ｃ1-5アルキル、Ｃ1-5アシル又はＣ2-7アルコキシカルボニルによりモノ−又はジ−置換されていてもよいアミノより選ばれ；
各Ｒ3が、メチル、メトキシ、フッ素、トリフルオロメチル及びアミノより選ばれ；
Ｒ4及びＲ5が、水素である）。
【請求項９】
Ｘが、Ｏであり；
各Ｒaが、メチル、メトキシ、ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル、フッ素、トリフルオロメチル及びアミノより選ばれ；及び
各Ｒ3が、メチル及びフッ素より選ばれる、
請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ1が、シクロヘキシルである請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ2が、モノ−又はジ−Ｃ1-5アルキルアミノにより置換されているモノ−又はジ−Ｃ1-5アルキルアミノである請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ2が、Ｃ1-3アルキルチオ又はＣ1-3アルコキシより選ばれ、各々が、更に、モノ−又はジ−Ｃ1-5アルキルアミノにより置換されている請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
１−シクロヘキシルメチル−５−フェニルアミノ−１,３−ジヒドロ−ベンゾイミダゾール−２−オン；
1−シクロヘキシルメチル−５−(３,５−ジクロロ−フェニルアミノ)−１,３−ジヒドロ−ベンゾイミダゾール−２−オン；
５−（３−アミノ−４−メチル−フェニルアミノ）−１−シクロヘキシルメチル−１,３−ジヒドロ−ベンゾイミダゾール−２−オン；
1−シクロへキシルメチル−５−（２−フルオロ−フェニルアミノ）−１,３−ジヒドロ−ベンゾイミダゾール−２−オン；
１−シクロヘキシルメチル−５−（２−メトキシ−フェニルアミノ）−１,３−ジヒドロ−ベンゾイミダゾール−２−オン；
１−シクロヘキシルメチル−５−（３−トリフルオロメチル−フェニルアミノ）−１,３−ジヒドロ−ベンゾイミダゾール−２−オン；
１−シクロヘキシルメチル−５−（４−フルオロ−フェニルアミノ）−１,３−ジヒドロ−ベンゾイミダゾール−２−オン；
１−シクロヘキシルメチル−５−o−トリルアミノ−１,３−ジヒドロ−ベンゾイミダゾール−２−オン；
１−シクロヘキシルメチル−５−（２,４−ジフルオロ−フェニルアミノ）−１,３−ジヒドロ−ベンゾイミダゾール−２−オン；
１−シクロヘキシルメチル−５−（３−フルオロ−フェニルアミノ）−１,３−ジヒドロ−ベンゾイミダゾール−２−オン；
１−シクロヘキシルメチル−５−（３,４−ジフルオロ−フェニルアミノ）−１,３−ジヒドロ−ベンゾイミダゾール−２−オン；
１−フェニル−５−フェニルアミノ−１,３−ジヒドロ−ベンゾイミダゾール−２−オン；
１−シクロヘキシルメチル−６−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−５−フェニルアミノ−１,３−ジヒドロ−ベンゾイミダゾール−２−オン；
１−シクロヘキシルメチル−５−フェニルアミノ−６−ピペラジン−１−イル−１,３−ジヒドロ−ベンゾイミダゾール−２−オン；
１−シクロペンチル−５−（２−フルオロ−フェニルアミノ）−６−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−１,３−ジヒドロ−ベンゾイミダゾール−２−オン；
１−シクロヘキシルメチル−５−（２−フルオロ−フェニルアミノ）−６−ピペラジン−１−イル−１,３−ジヒドロ−ベンゾイミダゾール−２−オン；
１−シクロヘキシルメチル−６−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−５−ｏ−トリルアミノ−１,３−ジヒドロ−ベンゾイミダゾール−２−オン；
１−シクロヘキシルメチル−６−[（２−ジメチルアミノ−エチル）−メチル−アミノ]−５−ｏ−トリルアミノ−１,３−ジヒドロ−ベンゾイミダゾール−２−オン；
１−シクロヘキシルメチル−６−[（３−ジメチルアミノ−プロピル）−メチル−アミノ]−５−ｏ−トリルアミノ−１,３−ジヒドロ−ベンゾイミダゾール−２−オン；
５−アニリノ−１−ベンジル−１,３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンズイミダゾール−２−オン；
５−アニリノ−１−（１−フェニルエチル）−１,３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンズイミダゾール−２−オン；
５−アニリノ−１−（１,２,３,４−テトラヒドロナフタレン−１−イル）−１,３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンズイミダゾール−２−オン；
５−アニリノ−１−（２,３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）−１,３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンズイミダゾール−２−オン；
５−アニリノ−１−（ピリジン−３−イルメチル）−１,３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンズイミダゾール−２−オン；
５−アニリノ−１−（４−クロロベンジル）−１,３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンズイミダゾール−２−オン；
５−アニリノ−１−（２,６−ジフルオロベンジル）−１,３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンズイミダゾール−２−オン；
５−アニリノ−１−（２,４−ジクロロベンジル）−１,３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンズイミダゾール−２−オン；
５−アニリノ−１−（２,３−ジクロロベンジル）−１,３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンズイミダゾール−２−オン；
５−アニリノ−１−（３−メトキシベンジル）−１,３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンズイミダゾール−２−オン；
５−アニリノ−１−（２,６−ジメトキシベンジル）−１,３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンズイミダゾール−２−オン；
５−アニリノ−１−（３,５−ジメトキシベンジル）−１,３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンズイミダゾール−２−オン；
５−アニリノ−１−（２,４−ジメトキシベンジル）−１,３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンズイミダゾール−２−オン；
５−アニリノ−１−（２,３−ジメトキシベンジル）−１,３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンズイミダゾール−２−オン；
５−アニリノ−１−（２,５−ジメトキシベンジル）−１,３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンズイミダゾール−２−オン；
５−アニリノ−１−（２−メチルベンジル）−１,３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンズイミダゾール−２−オン；
５−アニリノ−１−（３,５−ジメチルベンジル）−１,３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンズイミダゾール−２−オン；
５−アニリノ−１−（３,４−ジメチルベンジル）−１,３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンズイミダゾール−２−オン；
５−アニリノ−１−（２,３−ジメチルベンジル）−１,３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンズイミダゾール−２−オン；
５−アニリノ−１−[２−（トリフルオロメチル）ベンジル]−１,３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンズイミダゾール−２−オン；
５−アニリノ−１−[３−（トリフルオロメチル）ベンジル]−１,３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンズイミダゾール−２−オン；
５−アニリノ−１−（２−フェニルエチル）−１,３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンズイミダゾール−２−オン；
５−アニリノ−１−（２−ピリジン−２−イルエチル）−１,３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンズイミダゾール−２−オン；
５−アニリノ−１−（２−ピリジン−３−イルエチル）−１,３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンズイミダゾール−２−オン；
５−アニリノ−１−（２−ピリジン−４−イルエチル）−１,３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンズイミダゾール−２−オン；
５−アニリノ−１−（２−チエン−２−イルエチル）−１,３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンズイミダゾール−２−オン；
５−アニリノ−１−[３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル]−１,３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンズイミダゾール−２−オン；
５−アニリノ−１−[３−（２−オキソピロリジン−１−イル]プロピル）−１,３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンズイミダゾール−２−オン；
５−アニリノ−１−（２−メトキシエチル）−１,３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンズイミダゾール−２−オン；
５−アニリノ−１−（テトラヒドロフラン−２−イルメチル）−１,３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンズイミダゾール−２−オン；
エチル３−（５−アニリノ−２−オキソ−２−,３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンズイミダゾール−１−イル）ブタノエート；
５−アニリノ−１−ｔｅｒｔ−ブチル−１,３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンズイミダゾール−２−オン；
５−アニリノ−１−（１−２−ジメチルプロピル）−１,３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンズイミダゾール−２−オン；
５−アニリノ−１−ブチル−１,３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンズイミダゾール−２−オン；
５−アニリノ−１−ペンチル−１,３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンズイミダゾール−２−オン；
５−アニリノ−１−ヘキシル−１,３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンズイミダゾール−２−オン；
５−アニリノ−１−（シクロプロピルメチル）−１,３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンズイミダゾール−２−オン；
５−アニリノ−１−（１−シクロヘキシルエチル）−１,３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンズイミダゾール−２−オン；
５−アニリノ−１−シクロペンチル−１,３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンズイミダゾール−２−オン;
５−アニリノ−１−（４−メチルシクロヘキシル）−１,３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンズイミダゾール−２−オン；
５−アニリノ−１−[２−（ジメチルアミノ）エチル]−１,３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンズイミダゾール−２−オン；
５−アニリノ−１−（２−モルホリン−４−イルエチル）−１,３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンズイミダゾール−２−オン；
５−アニリノ−１−（２−ピロリジン−１−イルエチル）−１,３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンズイミダゾール−２−オン；
５−アニリノ−１−（２−ピペリジン−１−イルエチル）−１,３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンズイミダゾール−２−オン；
ｔｅｒｔ−ブチル２−（５−アニリノ−２−オキソ−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンズイミダゾール−１−イル）エチルカルバメート；
５−アニリノ−１−（３−メトキシプロピル）−１,３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンズイミダゾール−２−オン；
５−アニリノ−１−[３−（ジメチルアミノ）プロピル]−１,３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンズイミダゾール−２−オン；
５−アニリノ−１−[３−（４−メチルピペラジン−１−イル）プロピル]−１,３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンズイミダゾール−２−オン；
５−アニリノ−１−（３−モルホリン−４−イルプロピル）−１,３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンズイミダゾール−２−オン；
５−アニリノ−１−[（１−エチルピロリジン−２−イル）メチル]−１,３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンズイミダゾール−２−オン；
５−アニリノ−１−[２−（１−メチルピロリジン−２−イル）エチル]−１,３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンズイミダゾール−２−オン；
及び
エチル４−（５−アニリノ−２−オキソ−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンズイミダゾール−１−イル）ピペリジン−１−カルボキシレート
からなる群から選ばれる化合物、それらの医薬的に許容可能な酸、塩又は異性体。
【請求項１４】
１−シクロヘキシルメチル−５−ｐ−トリルアミノ−１,３−ジヒドロ−ベンゾイミダゾール−２−オン；
５−アニリノ−１−（１−メチル−１−フェニルエチル）−１,３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンズイミダゾール−２−オン；
５−アニリノ−１−（１−ナフチルメチル）−１,３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンズイミダゾール−２−オン；
５−アニリノ−１−（ピリジン−２−イルメチル）−１,３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンズイミダゾール−２−オン；
５−アニリノ−１−（ピリジン−４−イルメチル）−１,３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンズイミダゾール−２−オン；
５−アニリノ−１−（２−ブロモベンジル）−１,３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンズイミダゾール−２−オン；
５−アニリノ−１−（３−クロロベンジル）−１,３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンズイミダゾール−２−オン；
５−アニリノ−１−（３,５−ジクロロベンジル）−１,３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンズイミダゾール−２−オン；
５−アニリノ−１−（３,４−ジクロロベンジル）−１,３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンズイミダゾール−２−オン；
５−アニリノ−１−（２,５−ジクロロベンジル）−１,３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンズイミダゾール−２−オン；
５−アニリノ−１−（２−メトキシベンジル）−１,３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンズイミダゾール−２−オン；
５−アニリノ−１−（４−メトキシベンジル）−１,３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンズイミダゾール−２−オン；
５−アニリノ−１−（３,４−ジメトキシベンジル）−１,３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンズイミダゾール−２−オン；
５−アニリノ−１−（３−メチルベンジル）−１,３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンズイミダゾール−２−オン；
５−アニリノ−１−（４−メチルベンジル）−１,３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンズイミダゾール−２−オン；
５−アニリノ−１−（２,４−ジメチルベンジル）−１,３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンズイミダゾール−２−オン；
５−アニリノ−１−（２,５−ジメチルベンジル）−１,３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンズイミダゾール−２−オン；
５−アニリノ−１−[４−（トリフルオロメチル）ベンジル]−１,３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンズイミダゾール−２−オン；
５−アニリノ−１−（チエン−２−イルメチル）−１,３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンズイミダゾール−２−オン；
５−アニリノ−１−（２−フリルメチル）−１,３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンズイミダゾール−２−オン；
５−アニリノ−１−[４−（メチルスルホニル）ベンジル]−１,３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンズイミダゾール−２−オン；
４−[（５−アニリノ−２−オキソ−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンズイミダゾール−１−イル）メチル]ベンゼンスルホンアミド；
５−アニリノ−１−[４−（ジメチルアミノ）ベンジル]−１,３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンズイミダゾール−２−オン；
５−アニリノ−１−（１,１’−ビフェニル−３−イルメチル）−１,３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンズイミダゾール−２−オン；
メチル４−[（５−アニリノ−２−オキソ−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンズイミダゾール−１−イル）メチル]ベンゾエート；
５−アニリノ−１−（１Ｈ−イミダゾール−４−イルメチル）−１,３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンズイミダゾール−２−オン；
５−アニリノ−１−テトラヒドロフラン−３−イル−１,３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンズイミダゾール−２−オン；
５−アニリノ−１−（２−オキソテトラヒドロフラン−３−イル）−１,３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンズイミダゾール−２−オン；
メチル２−（５−アニリノ−２−オキソ−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンズイミダゾール−１−イル）プロパノエート；
５−アニリノ−１−イソブチル−１,３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンズイミダゾール−２−オン；
５−アニリノ−１−（３−メチルブチル）−１,３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンズイミダゾール−２−オン；
メチル（５−アニリノ−２−オキソ−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンズイミダゾール−１−イル）アセテート；
２−（５−アニリノ−２−オキソ−２−,３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンズイミダゾール−１−イル）アセトアミド；
５−アニリノ−１−（２−オキソアゼパン−３−イル）−１,３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンズイミダゾール−２−オン；
（５−アニリノ−２−オキソ−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンズイミダゾール−１−イル）アセトニトリル；
３−（５−アニリノ−２−オキソ−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンズイミダゾール−１−イル）プロパンニトリル；
５−アニリノ−１−（２−オキソ−２−フェニルエチル）−１,３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンズイミダゾール−２−オン；
５−アニリノ−１−[２−（１Ｈ−イミダゾール−４−イル）エチル]−１,３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンズイミダゾール−２−オン；
５−アニリノ−１−[３−（１Ｈ−イミダゾール−４−イル）プロピル]−１,３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンズイミダゾール−２−オン；
１−シクロヘキシルメチル−６−[４−（２−オキソ−２,３−ジヒドロ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−ピペリジン−１−イル]−５−フェニルアミノ−１,３−ジヒドロ−ベンゾイミダゾール−２−オン；
８−[６−アニリノ−３−（シクロヘキシルメチル）−２−オキソ−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンズイミダゾール−５−イル]−１−フェニル−１,３,８−トリアザスピロ[４.５]デカン−４−オン；
３−[[６−アニリノ−３−（シクロヘキシルメチル）−２−オキソ−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンズイミダゾール−５−イル]（メチル）アミノ]プロパンニトリル；
５−アニリノ−１−（シクロヘキシルメチル）−６−[４−（ピペリジン−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル]−１,３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンズイミダゾール−２−オン；
５−アニリノ−１−（シクロヘキシルメチル）−６−[シクロヘキシル（メチル）アミノ]−１,３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンズイミダゾール−２−オン；
５−アニリノ−１−（シクロヘキシルメチル）−６−（４−シクロヘキシルピペラジン−１−イル）−１,３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンズイミダゾール−２−オン；
５−アニリノ−１−（シクロヘキシルメチル）−６−（１,３−チアゾリジン−３−イル）−１,３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンズイミダゾール−２−オン；
２−{４−[６−アニリノ−３−（シクロヘキシルメチル）−２−オキソ−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンズイミダゾール−５−イル]ピペラジン−１−イル}−Ｎ−イソプロピルアセトアミド；
５−アニリノ−１−（シクロヘキシルメチル）−６−ピロリジン−１−イル−１,３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンズイミダゾール−２−オン；
５−アニリノ−１−（シクロヘキシルメチル）−６−（４−フェニルピペラジン−１−イル）−１,３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンズイミダゾール−２−オン；
５−アニリノ−１−（シクロヘキシルメチル）−６−[４−（２−メトキシフェニル）ピペラジン−１−イル]−１,３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンズイミダゾール−２−オン；
５−アニリノ−１−（シクロヘキシルメチル）−６−（１,４−ジオキサ−８−アザスピロ[４.５]デカ−８−イル）−１,３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンズイミダゾール−２−オン；
エチル４−[６−アニリノ−３−（シクロヘキシルメチル）−２−オキソ−２−,３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンズイミダゾール−５−イル]ピペラジン−１−カルボキシレート；
５−アニリノ−１−（シクロヘキシルメチル）−６−（４−メチルピペラジン−１−イル）−１,３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンズイミダゾール−２−オン；
５−アニリノ−１−（シクロヘキシルメチル）−６−（４−ピリジン−４−イルピペラジン−１−イル）−１,３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンズイミダゾール−２−オン；
５−アニリノ−１−（シクロヘキシルメチル）−６−チオモルホリン−４−イル−１,３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンズイミダゾール−２−オン；
５−アニリノ−１−（シクロヘキシルメチル）−６−{４−[２−（ジメチルアミノ）エチル]ピペラジン−１−イル}−１,３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンズイミダゾール−２−オン；
５−アニリノ−１−（シクロヘキシルメチル）−６−ピペリジン−１−イル−１,３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンズイミダゾール−２−オン；
５−アニリノ−１−（シクロヘキシルメチル）−６−{４−[３−（ジメチルアミノ）プロピル]ピペラジン−１−イル}−１,３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンズイミダゾール−２−オン；
６−{４−[２−（アミノオキシ）エチル]ピペラジン−１−イル}−５−アニリノ−１−（シクロヘキシルメチル）−１,３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンズイミダゾール−２−オン；
５−アニリノ−１−（シクロヘキシルメチル）−６−（２,６−ジメチルピペリジン−１−イル）−１,３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンズイミダゾール−２−オン；
１−[６−アニリノ−３−（シクロヘキシルメチル）−２−オキソ−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンズイミダゾール−５−イル]−Ｎ,Ｎ−ジエチルピペリジン−３−カルボキサミド；
エチル１−[６−アニリノ−３−（シクロヘキシルメチル）−２−オキソ−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンズイミダゾール−５−イル]ピペリジン−３−カルボキシレート；
１−[６−アニリノ−３−（シクロヘキシルメチル）−２−オキソ−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンズイミダゾール−５−イル]ピペリジン−３−カルボキサミド；
５−アニリノ−１−（シクロヘキシルメチル）−６−（３−メチルピペリジン−１−イル）−１,３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンズイミダゾール−２−オン；
エチル１−[６−アニリノ−３−（シクロヘキシルメチル）−２−オキソ−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンズイミダゾール−５−イル]ピペリジン−４−カルボキシレート；
５−アニリノ−１−（シクロヘキシルメチル）−６−（４−メチルピペリジン−１−イル）−１,３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンズイミダゾール−２−オン；
５−アニリノ−１−（シクロヘキシルメチル）−６−（４−ピリジン−２−イルピペラジン−１−イル）−１,３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンズイミダゾール−２−オン；
５−アニリノ−１−（シクロヘキシルメチル）−６−[メチル（２−ピリジン−２−ルエチル）アミノ]−１,３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンズイミダゾール−２−オン；
５−アニリノ−６−（１,４’−ビピペリジン−１’−イル）−１−（シクロヘキシルメチル）−１,３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンズイミダゾール−２−オン；
５−アニリノ−１−（シクロヘキシルメチル）−６−[メチル（１−メチルピペリジン−４−イル）アミノ]−１,３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンズイミダゾール−２−オン；
５−アニリノ−１−（シクロヘキシルメチル）−６−（ジメチルアミノ）−１,３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンズイミダゾール−２−オン；
６−[アリル（メチル）アミノ]−５−アニリノ−１−（シクロヘキシルメチル）−１,３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンズイミダゾール−２−オン；
５−アニリノ−１−（シクロヘキシルメチル）−６−（２,２−ジメチル−１,３−チアゾリジン−３−イル）−１,３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンズイミダゾール−２−オン；
５−アニリノ−１−（シクロヘキシルメチル）−６−[[２−（ジメチルアミノ）エチル]（メチル）アミノ]−１,３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンズイミダゾール−２−オン；
５−アニリノ−１−（シクロヘキシルメチル）−６−[メチル（２−ピリジン−４−イルエチル）アミノ]−１,３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンズイミダゾール−２−オン；
６−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−５−アニリノ−１−（シクロヘキシルメチル）−１,３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンズイミダゾール−２−オン；
Ｎ−{１−[６−アニリノ−３−（シクロヘキシルメチル）−２−オキソ−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンズイミダゾール−５−イル]ピロリジン−３−イル}−Ｎ−メチルアセトアミド；
５−アニリノ−１−（シクロヘキシルメチル）−６−[メチル（１−メチルピロリジン−３−イル）アミノ]−１,３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンズイミダゾール−２−オン；
５−アニリノ−１−（シクロヘキシルメチル）−６−（４−メチル−１,４−ジアゼパン−１−イル）−１,３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンズイミダゾール−２−オン；
５−アニリノ−１−（シクロヘキシルメチル）−６−（４−エチルピペラジン−１−イル）−１,３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンズイミダゾール−２−オン；
５−アニリノ−１−（シクロヘキシルメチル）−６−[（２Ｒ）−２−（メトキシメチル）ピロリジン−１−イル]−１,３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンズイミダゾール−２−オン；
ｔｅｒｔ−ブチル４−[６−アニリノ−３−（シクロヘキシルメチル）−２−オキソ−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンズイミダゾール−５−イル]ピペラジン−１−カルボキシレート；
６−[アリル（シクロペンチル）アミノ]−５−アニリノ−１−（シクロヘキシルメチル）−１,３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンズイミダゾール−２−オン；
メチル１−[６−アニリノ−３−（シクロヘキシルメチル）−２−オキソ−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンズイミダゾール−５−イル]ピペリジン−４−カルボキシレート；
５−アニリノ−１−（シクロヘキシルメチル）−６−[（３Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）ピロリジン−１−イル]−１,３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンズイミダゾール−２−オン；
５−アニリノ−１−（シクロヘキシルメチル）−６−[（３Ｓ）−３−（ジメチルアミノ）ピロリジン−１−イル]−１,３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンズイミダゾール−２−オン；
１−[６−アニリノ−３−（シクロヘキシルメチル）−２−オキソ−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンズイミダゾール−５−イル]−Ｄ−プロリンアミド；
５−アニリノ−１−（シクロヘキシルメチル）−６−[４−（３,５−ジクロロピリジン−４−イル）ピペラジン−１−イル]−１,３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンズイミダゾール−２−オン；
１−[６−アニリノ−３−（シクロヘキシルメチル）−２−オキソ−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンズイミダゾール−５−イル]−１Ｈ−ピロール−２−カルボニトリル；
６−（４−アセチル−１,４−ジアゼパン−１−イル）−５−アニリノ−１−（シクロヘキシルメチル）−１,３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンズイミダゾール−２−オン；
３−{４−[６−アニリノ−３−（シクロヘキシルメチル）−２−オキソ−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンズイミダゾール−５−イル]ピペラジン−１−イル}ピラジン−２−カルボニトリル；
５−アニリノ−１−（シクロヘキシルメチル）−６−（ジエチルアミノ）−１,３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンズイミダゾール−２−オン；
５−アニリノ−１−（シクロヘキシルメチル）−６−[４−（３−メトキシフェニル）ピペラジン−１−イル]−１,３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンズイミダゾール−２−オン；
５−アニリノ−１−（シクロヘキシルメチル）−６−[４−（４−メトキシフェニル）ピペラジン−１−イル]−１,３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンズイミダゾール−２−オン；
エチル{４−[６−アニリノ−３−（シクロヘキシルメチル）−２−オキソ−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンズイミダゾール−５−イル]ピペラジン−１−イル}アセテート；
５−アニリノ−６−（４−ベンジルピペラジン−１−イル）−１−（シクロヘキシルメチル）−１,３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンズイミダゾール−２−オン；
５−アニリノ−１−（シクロヘキシルメチル）−６−（２−メチルピペリジン−１−イル）−１,３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンズイミダゾール−２−オン；
５−アニリノ−１−（シクロヘキシルメチル）−６−（２−{[（２Ｓ）−１−メチルピロリジン−２−イル]メチル}ピペリジン−１−イル）−１,３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンズイミダゾール−２−オン；
５−アニリノ−１−（シクロヘキシルメチル）−６−モルホリン−４−イル−１,３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンズイミダゾール−２−オン；
５−アニリノ−１−（シクロヘキシルメチル）−６−[４−（テトラヒドロフラン−２−イルカルボニル）ピペラジン−１−イル]−１,３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンズイミダゾール−２−オン；
５−アニリノ−１−（シクロヘキシルメチル）−６−（４−ヒドロキシ−４−フェニルピペリジン−１−イル）−１,３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンズイミダゾール−２−オン；
５−アニリノ−１−（シクロヘキシルメチル）−６−[（シクロプロピルメチル）（プロピル）アミノ]−１,３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンズイミダゾール−２−オン；
５−アニリノ−１−（シクロヘキシルメチル）−６−[（２−ヒドロキシエチル）（ペンチル）アミノ]−１,３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンズイミダゾール−２−オン；
５−アニリノ−６−[ブチル（プロピル）アミノ]−１−（シクロヘキシルメチル）−１,３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンズイミダゾール−２−オン；
５−アニリノ−６−[ビス（２−メトキシエチル）アミノ]−１−（シクロヘキシルメチル）−１,３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンズイミダゾール−２−オン；
５−アニリノ−１−（シクロヘキシルメチル）−６−（４−ピリミジン−２−イルピペラジン−１−イル）−１,３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンズイミダゾール−２−オン；
ｔｅｒｔ−ブチル１−[６−アニリノ−３−（シクロヘキシルメチル）−２−オキソ−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンズイミダゾール−５−イル]ピロリジン−３−イルカルバメート；
５−アニリノ−１−（シクロヘキシルメチル）−６−（３,５−ジメチルピペリジン−１−イル）−１,３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンズイミダゾール−２−オン；
エチルＮ−[６−アニリノ−３−（シクロヘキシルメチル）−２−オキソ−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンズイミダゾール−５−イル]−Ｎ−（２−フリルメチル）−ベータ−アラニネート；
ｔｅｒｔ−ブチル４−[６−アニリノ−３−（シクロヘキシルメチル）−２−オキソ−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンズイミダゾール−５−イル]−１,４−ジアゼパン−１−カルボキシレート；
５−アニリノ−１−（シクロヘキシルメチル）−６−[メチル（２−フェニルエチル）アミノ]−１,３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンズイミダゾール−２−オン；
５−アニリノ−１−（シクロヘキシルメチル）−６−[（２−メトキシエチル）（プロピル）アミノ]−１,３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンズイミダゾール−２−オン；
５−アニリノ−１−（シクロヘキシルメチル）−６−[４−（４−ニトロフェニル）ピペラジン−１−イル]−１,３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンズイミダゾール−２−オン；
５−アニリノ−６−（４−ベンジル−１,４−ジアゼパン−１−イル）−１−（シクロヘキシルメチル）−１,３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンズイミダゾール−２−オン；
５−アニリノ−１−（シクロヘキシルメチル）−６−[４−（４−ヒドロキシフェニル）ピペラジン−１−イル]−１,３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンズイミダゾール−２−オン；
５−アニリノ−１−（シクロヘキシルメチル）−６−[４−（２−ヒドロキシフェニル）ピペラジン−１−イル]−１,３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンズイミダゾール−２−オン；
６−[アリル（シクロヘキシル）アミノ]−５−アニリノ−１−（シクロヘキシルメチル）−１,３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンズイミダゾール−２−オン；
３−[[６−アニリノ−３−（シクロヘキシルメチル）−２−オキソ−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンズイミダゾール−５−イル]（ブチル）アミノ]プロパンニトリル；
５−アニリノ−１−（シクロヘキシルメチル）−６−[[２−（ジメチルアミノ）エチル]（エチル）アミノ]−１,３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンズイミダゾール−２−オン；
１−シクロヘキシルメチル−６−（（Ｒ）−２−メトキシメチル−ピロリジン−１−イル）−５−フェニルアミノ−１,３−ジヒドロ−ベンゾイミダゾール−２−オン；
ｔｅｒｔ−ブチル１−[６−アニリノ−３−（シクロヘキシルメチル）−２−オキソ−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンズイミダゾール−５−イル]ピロリジン−３−イル（メチル）カルバメート；
６−[４−（４−アセチルフェニル）ピペラジン−１−イル]−５−アニリノ−１−（シクロヘキシルメチル）−１,３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンズイミダゾール−２−オン；
６−（４−ベンジル−ピペラジン−１−イル）−１−シクロヘキシルメチル−５−フェニルアミノ−１,３−ジヒドロ−ベンゾイミダゾール−２−オン；
エチル１−[６−アニリノ−３−（シクロヘキシルメチル）−２−オキソ−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンズイミダゾール−５−イル]ピペリジン−３−カルボキシレート；
１−[４−（２−ジメチルアミノ−エトキシ）−ベンジル]−５−フェニルアミノ−１,３−ジヒドロ−ベンゾイミダゾール−２−オン；
５−（２,４−ジフルオロ−フェニルアミノ）−１−[４−（２−ジメチルアミノ−エトキシ）−ベンジル]−１,３−ジヒドロ−ベンゾイミダゾール−２−オン；
１−（２,６−ジフルオロ−フェニル）−５−フェニルアミノ−１,３−ジヒドロ−ベンゾイミダゾール−２−オン；
１−フェニル−５−フェニルアミノ−１,３−ジヒドロ−ベンゾイミダゾール−２−オン；
５−（２,４−ジフルオロ−フェニルアミノ）−１−フェニル−１,３−ジヒドロ−ベンゾイミダゾール−２−オン；
１−（２,６−ジクロロ−フェニル）−５−フェニルアミノ−１,３−ジヒドロ−ベンゾイミダゾール−２−オン；
１−シクロヘキシルメチル−６−（２−ジメチルアミノ−エチルスルファニル）−５−フェニルアミノ−１,３−ジヒドロ−ベンゾイミダゾール−２−オン；
１−シクロヘキシルメチル−５−（２,４−ジフルオロ−フェニルアミノ）−６−（２−ジメチルアミノ−エチルスルファニル）−１,３−ジヒドロ−ベンゾイミダゾール−２−オン;
１−シクロヘキシルメチル−６−（２−ジメチルアミノ−エトキシ）−５−フェニルアミノ−１,３−ジヒドロ−ベンゾイミダゾール−２−オン；
１−シクロヘキシルメチル−５−（２,４−ジフルオロ−フェニルアミノ）−６−（２−ジメチルアミノ−エトキシ）−１,３−ジヒドロ−ベンゾイミダゾール−２−オン；
１−シクロヘキシルメチル−６−（２−ジメチルアミノ−エチルアミノ）−５−フェニルアミノ−１,３−ジヒドロ−ベンゾイミダゾール−２−オン
及び
１−シクロヘキシルメチル−５−（２,４−ジフルオロ−フェニルアミノ）−６−（２−ジメチルアミノ−エチルアミノ）−１,３−ジヒドロ−ベンゾイミダゾール−２−オン
からなる群から選ばれる化合物、それらの医薬的に許容可能な酸、塩又は異性体。
【請求項１５】
１−ベンジル−５−フェノキシ−１,３−ジヒドロ−ベンゾイミダゾール−２−オン；
１−シクロヘキシルメチル−５−フェノキシ−１,３−ジヒドロ−ベンゾイミダゾール−２−オン；
１−ベンジル−５−ｏ−トリルオキシ−１,３−ジヒドロ−ベンゾイミダゾール−２−オン；
１−ｔｅｒｔ−ブチル−５−フェノキシ−１,３−ジヒドロ−ベンゾイミダゾール−２−オン；
１−シクロペンチル−５−フェノキシ−１,３−ジヒドロ−ベンゾイミダゾール−２−オン；
５−フェノキシ−１−ピペリジン−４−イル−１,３−ジヒドロ−ベンゾイミダゾール−２−オン；
５−フェノキシ−１−ピペリジン−４−イルメチル−１,３−ジヒドロ−ベンゾイミダゾール−２−オン；
１−（２−アミノ−エチル）−５−フェノキシ−１,３−ジヒドロ−ベンゾイミダゾール−２−オン；
１−（２−アミノ−１,１−ジメチル−エチル）−５−フェノキシ−１,３−ジヒドロ−ベンゾイミダゾール−２−オン；
１−（２−アミノ−２−メチル−プロピル）−５−フェノキシ−１,３−ジヒドロ−ベンゾイミダゾール−２−オン；
１−シクロヘキシルメチル−５−フェニルスルファニル−１,３−ジヒドロ−ベンゾイミダゾール−２−オン；
１−ｔｅｒｔ−ブチル−５−フェニルスルファニル−１,３−ジヒドロ−ベンゾイミダゾール−２−オン；
１−シクロペンチル−５−フェニルスルファニル−１,３−ジヒドロ−ベンゾイミダゾール−２−オン；
５−フェニルスルファニル−１−ピペリジン−４−イル−１,３−ジヒドロ−ベンゾイミダゾール−２−オン；
５−フェニルスルファニル−１−ピペリジン−４−イルメチル−１,３−ジヒドロ−ベンゾイミダゾール−２−オン；
１−（２−アミノ−エチル）−５−フェニルスルファニル−１,３−ジヒドロ−ベンゾイミダゾール−２−オン；
１−（２−アミノ−１,１−ジメチル−エチル）−５−フェニルスルファニル−１,３−ジヒドロ−ベンゾイミダゾール−２−オン
及び
１−（２−アミノ−２−メチル−プロピル）−５−フェニルスルファニル−１,３−ジヒドロ−ベンゾイミダゾール−２−オン
からなる群から選ばれる化合物、それらの医薬的に許容可能な酸、塩又は異性体。
【請求項１６】
医薬的に有効用の請求項１〜１５のいずれか１項に記載の化合物及び１種又は２種以上の医薬的に許容可能なキャリヤ及び／又はアジュバントを含む医薬組成物。
【請求項１７】
請求項１〜１５のいずれか１項に記載の化合物を含有することを特徴とする、以下のものより選ばれる疾患又は状態の治療用医薬組成物：
変形性関節症、アテローム性動脈硬化症、接触性皮膚炎、骨吸収疾患、再灌流傷害、喘息、多発性硬化症、ギラン・バレー症候群、クローン病、潰瘍性大腸炎、乾癬、対宿主性移植片疾患、全身性エリテマトーデス及びインシュリン依存性糖尿病、関節リウマチ、アルツハイマー病、毒素性ショック症候群、糖尿病、炎症性大腸炎、急性及び慢性の痛み、ストローク、心筋梗塞単独又は血栓溶解療法後のもの、熱傷、成人呼吸窮迫症候群（ＡＲＤＳ）、外傷の次に生じる多臓器創傷、急性糸球体腎炎、急性炎症成分での皮膚病、急性化膿性髄膜炎又は他の中枢神経系疾患、血液透析に関連する症候群、ロイコフェリシス、顆粒球輸血に関連する症候群、壊死性全腸炎、経皮経管冠動脈形成後の再狭窄を含む合併症、外傷性関節炎、敗血症、慢性閉塞性肺疾患及びうっ血性心不全。
【請求項１８】
以下のものより選ばれる疾患又は状態の治療用医薬組成物を製造するための、請求項１〜１５のいずれか１項に記載の化合物１種又は２種以上の使用：
変形性関節症、アテローム性動脈硬化症、接触性皮膚炎、骨吸収疾患、再灌流傷害、喘息、多発性硬化症、ギラン・バレー症候群、クローン病、潰瘍性大腸炎、乾癬、対宿主性移植片疾患、全身性エリテマトーデス及びインシュリン依存性糖尿病、関節リウマチ、アルツハイマー病、毒素性ショック症候群、糖尿病、炎症性大腸炎、急性及び慢性の痛み、ストローク、心筋梗塞単独又は血栓溶解療法後のもの、熱傷、成人呼吸窮迫症候群（ＡＲＤＳ）、外傷の次に生じる多臓器創傷、急性糸球体腎炎、急性炎症成分での皮膚病、急性化膿性髄膜炎又は他の中枢神経系疾患、血液透析に関連する症候群、ロイコフェリシス、顆粒球輸血に関連する症候群、壊死性全腸炎、経皮経管冠動脈形成後の再狭窄を含む合併症、外傷性関節炎、敗血症、慢性閉塞性肺疾患及びうっ血性心不全。
【請求項１９】
請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物を製造する方法であって、
適切な条件下でのアリールボロン酸（ＩＩａ）と４−ハロ−３−ニトロアニリン（ＩＩＩａ）との結合を、銅塩及び適切な塩基の存在下で、溶剤中において、場合により該反応において形成される水を除去するための試薬を添加して行って、中間体（ＩＶａ）を形成すること：
【化３】
2006503033.tif 000003
（Ｖ）とアミン（Ｖａ）との反応を、塩基の存在下において、適切な溶剤中において行って、（ＶＩａ）を形成すること；
適切な条件下で、（ＶＩａ）のニトロ基を、適切な溶剤中において、水素雰囲気下で、触媒の存在下で還元して、（ＶＩＩ）を形成すること；及び
（ＶＩＩ）とカルボニル源試薬との反応を、適切な溶剤中において行って、式（Ｉ）を提供すること、を含む方法。
【化４】
2006503033.tif 000004