【手続補正書】
【提出日】平成17年8月2日(2005.8.2)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
以下の式：
【化１】
2005531486.tif 000001
の化合物またはその塩を含む組成物であって；ここで：
（ａ）  Ｒは、２−ブチル、イソプロピルまたは２−（２’−アミノフェナシル）であり；
（ｂ）  Ｒ１およびＲ６の各々は、独立して、ヒドリドまたはメチルであり；
（ｃ）  Ｒ２はメチルまたは−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｒ８であり；
（ｄ）  Ｒ３はメチルまたは−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｒ９であり；
（ｅ）  Ｒ４はヒドリドまたはメトキシであり；
（ｆ）  Ｒ５はヒドロキシまたはカルボキシアミノであり；
（ｇ）  Ｒ７、Ｒ８およびＲ９の各々は独立して、アミノ、一置換アミノ、二置換アミノ、アシルアミノ、ウレイド、グアニジノ、カルバモイル、スルホンアミノ、チオアシルアミノ、チオウレイド、イミノアミノまたはホスホンアミノであり；
（ｈ）  但し、
（１）  Ｒ２が−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｒ８である場合、Ｒ７は以下：
【化２】
2005531486.tif 000002
以外のものであり、ここで、Ｒ１０は、アミノ、一置換アミノ、二置換アミノ、アシルアミノ、ウレイド、グアニジノ、カルバモイル、スルホンアミノ、チオアシルアミノ、イミノアミノまたはホスホンアミノであり；
（２）Ｒ２がメチルである場合、Ｒ７は以下
【化３】
2005531486.tif 000003
以外のものであり、ここで、Ｒ１１およびＲ１２の各々は、ヒドリド、Ｃ６〜Ｃ１８非置換アルカノイル、Ｃ８〜Ｃ１８非置換アルケノイル、Ｃ８〜Ｃ１８非置換アルキル、もしくはＣ８〜Ｃ１８選択置換アルキルであるか；または代替的に、Ｒ１１およびＲ１２は一緒になってＣ８〜Ｃ１８アルキリデニルである、
組成物。
【請求項２】
請求項１に記載の組成物であって、Ｒが２−（２’−アミノフェナシル）であり；Ｒ１およびＲ４の各々がヒドリドであり；Ｒ２が−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｒ８であり；Ｒ３およびＲ６の各々がメチルであり；そしてＲ５がヒドロキシルである、組成物。
【請求項３】
請求項１に記載の組成物であって、Ｒが２−ブチルまたはイソプロピルであり；Ｒ１およびＲ２の各々がメチルであり；Ｒ３が−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｒ９であり；Ｒ４がメトキシであり；そしてＲ５がカルボキシアミノである、組成物。
【請求項４】
請求項１に記載の組成物であって、Ｒ７が、以下：
【化４】
2005531486.tif 000004
であり；
ここで、Ｒａａ、Ｒａａ２およびＲａａ３の各々が独立して、アミノ酸側鎖であり、そしてここでＲ１３が、アミノ、一置換アミノ、二置換アミノ、アシルアミノ、ウレイド、グアニジノ、カルバモイル、スルホンアミノ、チオアシルアミノ、チオウレイド、イミノアミノまたはホスホンアミノである、
組成物。
【請求項５】
請求項４に記載の組成物であって、Ｒが２−（２’−アミノフェナシル）であり；Ｒ１およびＲ４の各々がヒドリドであり；Ｒ２が−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｒ８であり；Ｒ３およびＲ６の各々がメチルであり；そしてＲ５がヒドロキシルである、組成物。
【請求項６】
請求項４に記載の組成物であって、Ｒが２−ブチルまたはイソプロピルであり；Ｒ１およびＲ２の各々がメチルであり；Ｒ３が−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｒ９であり；Ｒ４がメトキシであり、そしてＲ５がカルボキシアミノである、組成物。
【請求項７】
以下の式：
【化５】
2005531486.tif 000005
の化合物またはその塩を含む組成物であって；ここで：
（ａ）  Ｒは、２−ブチル、イソプロピルまたは２−（２’−アミノフェナシル）であり；
（ｂ）  Ｒ１およびＲ６の各々は独立して、ヒドリドまたはメチルであり；
（ｃ）  Ｒ４は、ヒドリドまたはメトキシであり；
（ｄ）  Ｒ５は、ヒドロキシまたはカルボキシアミノであり；
（ｅ）  Ｒ１５は、ヒドリド、
【化６】
2005531486.tif 000006
であり；
ここで：Ｒ１８がアミノまたはヒドロキシであり；Ｒ１９がヒドリドまたはヒロドキシであり；そしてＲ２０がカルボキシアミノまたはカルボキシメチルであり；
（ｆ）  Ｒ１６がメチルまたは−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｒ２１であり；
（ｇ）  Ｒ１７がメチルまたは−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｒ２２であり；
ここで、Ｒ２１およびＲ２２の各々が、独立して、アミノ、一置換アミノ、二置換アミノ、アシルアミノ、ウレイド、グアニジノ、カルバモイル、スルホンアミノ、チオアシルアミノ、チオウレイド、イミノアミノまたはホスホンアミノである、
組成物。
【請求項８】
Ｒ２１およびＲ２２の各々が、独立して、−ＮＨＲ２３であり、ここでＲ２３がアミノ保護基である、請求項７に記載の組成物。
【請求項９】
請求項８に記載の組成物であって、式Ｉの化合物が、以下：
【化７−１】
2005531486.tif 000007
【化７−２】
2005531486.tif 000008
【化７−３】
2005531486.tif 000009
であって、
ここで、Ｒ６およびＲ１４の各々が独立してヒドリドまたはメチルである、
組成物。
【請求項１０】
以下の式：
【化８】
2005531486.tif 000010
の化合物またはその塩を含む薬学的組成物であって、ここで：
（ａ）  Ｒは、２−ブチル、イソプロピルまたは２−（２’−アミノフェナシル）であり；
（ｂ）  Ｒ１およびＲ６の各々は、独立して、ヒドリドまたはメチルであり；
（ｃ）  Ｒ２はメチルまたは−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｒ８であり；
（ｄ）  Ｒ３はメチルまたは−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｒ９であり；
（ｅ）  Ｒ４はヒドリドまたはメトキシであり；
（ｆ）  Ｒ５はヒドロキシまたはカルボキシアミノであり；
（ｇ）  Ｒ７、Ｒ８およびＲ９の各々は独立して、アミノ、一置換アミノ、二置換アミノ、アシルアミノ、ウレイド、グアニジノ、カルバモイル、スルホンアミノ、チオアシルアミノ、チオウレイド、イミノアミノまたはホスホンアミノであり；
（ｈ）  但し、
（１）  Ｒ２が−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｒ８である場合、Ｒ７は以下：
【化９】
2005531486.tif 000011
以外のものであり、
ここで、Ｒ１０は、アミノ、一置換アミノ、二置換アミノ、アシルアミノ、ウレイド、グアニジノ、カルバモイル、スルホンアミノ、チオアシルアミノ、イミノアミノまたはホスホンアミノであり；
（２）Ｒ２がメチルである場合、Ｒ７は以下：
【化１０】
2005531486.tif 000012
以外のものであり、
ここで、Ｒ１１およびＲ１２の各々は、ヒドリド、Ｃ６〜Ｃ１８非置換アルカノイル、Ｃ８〜Ｃ１８非置換アルケノイル、Ｃ８〜Ｃ１８非置換アルキル、もしくはＣ８〜Ｃ１８選択置換アルキルであるか；または代替的に、Ｒ１１およびＲ１２は一緒になってＣ８〜Ｃ１８アルキリデニルである、
組成物。
【請求項１１】
請求項１０に記載の組成物であって、Ｒが２−（２’−アミノフェナシル）であり；Ｒ１およびＲ４の各々がヒドリドであり；Ｒ２が−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｒ８であり；Ｒ３およびＲ６の各々がメチルであり；そしてＲ５がヒドロキシルである、組成物。
【請求項１２】
請求項１０に記載の組成物であって、Ｒが２−ブチルまたはイソプロピルであり；Ｒ１およびＲ２の各々がメチルであり；Ｒ３が−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｒ９であり；Ｒ４がメトキシであり；そしてＲ５がカルボキシアミノである、組成物。
【請求項１３】
請求項１０に記載の組成物であって、Ｒ７が、以下：
【化１１】
2005531486.tif 000013
であり；ここで、Ｒａａ、Ｒａａ２およびＲａａ３の各々が独立してアミノ酸側鎖であり、そしてここで、Ｒ１３が、アミノ、一置換アミノ、二置換アミノ、アシルアミノ、ウレイド、グアニジノ、カルバモイル、スルホンアミノ、チオアシルアミノ、チオウレイド、イミノアミノまたはホスホンアミノである、組成物。
【請求項１４】
被験体において細菌感染を処置する方法であって、該方法が、治療有効量の請求項１に記載の組成物を、該被験体に投与する工程を包含する、方法。
【請求項１５】
以下の式Ｉ：
【化１２】
2005531486.tif 000014
の化合物またはその塩を調製するためのプロセスであって、ここで：
（ａ）  Ｒは、２−ブチル、イソプロピルまたは２−（２’−アミノフェナシル）であり；
（ｂ）  Ｒ１およびＲ６の各々は独立して、ヒドリドまたはメチルであり；
（ｃ）  Ｒ２は、メチルまたは−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｒ８であり；
（ｄ）  Ｒ３は、メチルまたは−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｒ９であり；
（ｅ）  Ｒ４は、ヒドリドまたはメトキシであり；
（ｆ）  Ｒ５は、ヒドロキシまたはカルボキシアミノであり；
（ｇ）  Ｒ７、Ｒ８およびＲ９の各々は独立して、アミノ、一置換アミノ、二置換アミノ、アシルアミノ、ウレイド、グアニジノ、カルバモイル、スルホンアミノ、チオアシルアミノ、チオウレイド、イミノアミノまたはホスホンアミノであり；
（ｈ）  但し、
（１）  Ｒ２が−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｒ８である場合、Ｒ７は以下：
【化１３】
2005531486.tif 000015
以外のものであり、
ここで、Ｒ１０は、アミノ、一置換アミノ、二置換アミノ、アシルアミノ、ウレイド、グアニジノ、カルバモイル、スルホンアミノ、チオアシルアミノ、イミノアミノまたはホスホンアミノであり；
（２）Ｒ２がメチルである場合、Ｒ７は以下：
【化１４】
2005531486.tif 000016
以外のものであり、
ここで、Ｒ１１およびＲ１２の各々は、ヒドリド、Ｃ６〜Ｃ１８非置換アルカノイル、Ｃ８〜Ｃ１８非置換アルケノイル、Ｃ８〜Ｃ１８非置換アルキル、もしくはＣ８〜Ｃ１８選択置換アルキルであるか；または代替的に、Ｒ１１およびＲ１２は一緒になってＣ８〜Ｃ１８アルキリデニルであり；
該プロセスが、以下の式ＸＶＩＩ：
【化１５】
2005531486.tif 000017
の化合物またはその塩からアミノ保護基を取り外す工程を包含し；
ここで、Ｒ２８がメチルまたは−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨＰであり；Ｒ２９がメチルまたは−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨＰで−であり；そしてＰはアミノ保護基であり；但し、Ｒ２８またはＲ２９の少なくとも１つがメチル以外のものである、
プロセス。
【請求項１６】
請求項１５に記載のプロセスであって、以下の式ＸＶＩ：
【化１６】
2005531486.tif 000018
の化合物またはその塩を、修飾剤を用いて処理し、前記式ＸＶＩＩの化合物またはその塩を得る工程をさらに包含する、プロセス。
【請求項１７】
請求項１６に記載のプロセスであって、以下の式ＸＶ：
【化１７】
2005531486.tif 000019
の化合物またはその塩から、末端アミノ酸残基を除去して、式ＸＶＩの化合物またはその塩を得る工程をさらに包含し、
ここで、Ｒ１８がアミノまたはヒロドキシであり；Ｒ１９がヒドリドまたはヒドロキシである、
プロセス。
【請求項１８】
請求項１７に記載のプロセスであって、以下の式ＸＩＶ：
【化１８】
2005531486.tif 000020
の化合物またはその塩から、末端アミノ酸残基を除去して、式ＸＶの化合物またはその塩を得る工程をさらに包含し、
ここで、Ｒ２０が、カルボキシアミノまたはカルボキシメチルである；
プロセス。
【請求項１９】
請求項１８に記載のプロセスであって、以下の式ＸＩＩＩ：
【化１９】
2005531486.tif 000021
の化合物またはその塩から、トリプトファンアミノ酸残基を除去して、式ＸＩＶの化合物またはその塩を得る工程をさらに包含する、プロセス。
【請求項２０】
請求項１９に記載のプロセスであって、以下の式ＸＩＩ：
【化２０】
2005531486.tif 000022
の化合物またはその塩を、脱アセチル化して、式ＸＩＩＩの化合物またはその塩を得る工程をさらに包含し、
ここで、Ｒ２５が、アルキル基である；
プロセス。
【請求項２１】
請求項２０に記載のプロセスであって、以下の式ＸＩ：
【化２１】
2005531486.tif 000023
の化合物またはその塩の遊離アミン基を保護して、式ＸＩＩの化合物またはその塩を得る工程をさらに包含するプロセスであって；
ここで、Ｒ２６がメチルまたは−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２あり；そしてＲ２７がメチルまたは−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２である、
プロセス。
【請求項２２】
以下の式Ｉ：
【化２２】
2005531486.tif 000024
の化合物またはその塩を調製するためのプロセスであって、ここで：
（ａ）  Ｒは、２−ブチル、イソプロピルまたは２−（２’−アミノフェナシル）であり；
（ｂ）  Ｒ１およびＲ６の各々は独立して、ヒドリドまたはメチルであり；
（ｃ）  Ｒ２は、メチルまたは−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｒ８であり；
（ｄ）  Ｒ３は、メチルまたは−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｒ９であり；
（ｅ）  Ｒ４は、ヒドリドまたはメトキシであり；
（ｆ）  Ｒ５は、ヒドロキシまたはカルボキシアミノであり；
（ｇ）  Ｒ７、Ｒ８およびＲ９の各々は独立して、アミノ、一置換アミノ、二置換アミノ、アシルアミノ、ウレイド、グアニジノ、カルバモイル、スルホンアミノ、チオアシルアミノ、チオウレイド、イミノアミノまたはホスホンアミノであり；
（ｈ）  但し、
（１）  Ｒ２が−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｒ８である場合、Ｒ７は以下：
【化２３】
2005531486.tif 000025
以外のものであり、
ここで、Ｒ１０は、アミノ、一置換アミノ、二置換アミノ、アシルアミノ、ウレイド、グアニジノ、カルバモイル、スルホンアミノ、チオアシルアミノ、イミノアミノまたはホスホンアミノであり；
（２）Ｒ２がメチルである場合、Ｒ７は以下：
【化２４】
2005531486.tif 000026
以外のものであり、ここで、Ｒ１１およびＲ１２の各々は、ヒドリド、Ｃ６〜Ｃ１８非置換アルカノイル、Ｃ８〜Ｃ１８非置換アルケノイル、Ｃ８〜Ｃ１８非置換アルキル、もしくはＣ８〜Ｃ１８選択置換アルキルであるか；または代替的に、Ｒ１１およびＲ１２は一緒になってＣ８〜Ｃ１８アルキリデニルであり；
該プロセスが、以下の式Ｉａ
【化２５】
2005531486.tif 000027
の化合物またはその塩を、修飾剤を用いて処理する工程を包含し、
ここで、Ｒ２ａがメチルまたは−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２あり；そしてＲ３ａがメチルまたは−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２であり；但し、Ｒ２ａおよびＲ３ａのうちの少なくとも一方はメチル以外のものである；
プロセス。
【請求項２３】
以下の式Ｉ：
【化２６】
2005531486.tif 000028
の化合物またはその塩を調製するためのプロセスであって、ここで：
（ａ）  Ｒは、２−ブチル、イソプロピルまたは２−（２’−アミノフェナシル）であり；
（ｂ）  Ｒ１およびＲ６の各々は独立して、ヒドリドまたはメチルであり；
（ｃ）  Ｒ２は、メチルまたは−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｒ８であり；
（ｄ）  Ｒ３は、メチルまたは−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｒ９であり；
（ｅ）  Ｒ４は、ヒドリドまたはメトキシであり；
（ｆ）  Ｒ５は、ヒドロキシまたはカルボキシアミノであり；
（ｇ）  Ｒ７、Ｒ８およびＲ９の各々は独立して、アミノ、一置換アミノ、二置換アミノ、アシルアミノ、ウレイド、グアニジノ、カルバモイル、スルホンアミノ、チオアシルアミノ、チオウレイド、イミノアミノまたはホスホンアミノであり；
（ｈ）  但し、
（１）  Ｒ２が−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｒ８である場合、Ｒ７は以下：
【化２７】
2005531486.tif 000029
以外のものであり、
ここで、Ｒ１０は、アミノ、一置換アミノ、二置換アミノ、アシルアミノ、ウレイド、グアニジノ、カルバモイル、スルホンアミノ、チオアシルアミノ、イミノアミノまたはホスホンアミノであり；
（２）Ｒ２がメチルである場合、Ｒ７は以下：
【化２８】
2005531486.tif 000030
以外のものであり、ここで、Ｒ１１およびＲ１２の各々は、ヒドリド、Ｃ６〜Ｃ１８非置換アルカノイル、Ｃ８〜Ｃ１８非置換アルケノイル、Ｃ８〜Ｃ１８非置換アルキル、もしくはＣ８〜Ｃ１８選択置換アルキルであるか；または代替的に、Ｒ１１およびＲ１２は一緒になってＣ８〜Ｃ１８アルキリデニルであり；
該プロセスが、以下の式ＸＸＶＩＩＩ
【化２９】
2005531486.tif 000031
の化合物またはその塩を、修飾剤を用いて処理する工程を包含し、
ここで、Ｒ３７がメチルまたは−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｒ８であり；そしてＲ３８がメチルまたは−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｒ９であり；但し、Ｒ３７およびＲ３８のうちの少なくとも一方はメチル以外のものであり、そしてさらに但し、Ｒ８およびＲ９の各々がアミノ以外のものである；
プロセス。
【請求項２４】
請求項２３に記載のプロセスであって、以下の式ＸＸＶＩＩ
【化３０】
2005531486.tif 000032
の化合物またはその塩から、末端アミノ酸残基を除去して、式ＸＸＶＩＩＩの化合物またはその塩を得る工程をさらに包含し、
ここで、Ｒ１８がアミノまたはヒドロキシであり；そしてＲ１９がヒドリドまたはヒドロキシである；
プロセス。
【請求項２５】
請求項２４に記載のプロセスであって、以下の式ＸＸＶＩ
【化３１】
2005531486.tif 000033
の化合物またはその塩から、末端アミノ酸残基を除去して、式ＸＸＶＩＩの化合物またはその塩を得る工程をさらに包含し、
ここで、Ｒ２０がカルボキシアミノまたはカルボキシメチルである；
プロセス。
【請求項２６】
請求項２５に記載のプロセスであって、以下の式ＸＸＶ
【化３２】
2005531486.tif 000034
の化合物またはその塩から、トリプトファンアミノ酸残基を除去して、式ＸＸＶＩの化合物またはその塩を得る工程をさらに包含する、プロセス。
【請求項２７】
請求項２６に記載のプロセスであって、以下の式ＸＸＩＶ
【化３３】
2005531486.tif 000035
の化合物またはその塩を脱アシル化して、式ＸＸＶの化合物またはその塩を得る工程をさらに包含し、
ここで、Ｒ２５がアルキル基である；
プロセス。
【請求項２８】
請求項２７に記載されるプロセスであって、以下の式ＸＩ
【化３４】
2005531486.tif 000036
の化合物またはその塩の遊離アミノ基を、修飾剤を用いて処理して、式ＸＸＶの化合物またはその塩を得る工程をさらに包含し、
ここで、Ｒ２６がメチルまたは−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２であり；そしてＲ２７がメチルまたは−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２である；
プロセス。
【請求項２９】
以下の式ＸＸＸＩＩ：
【化３５】
2005531486.tif 000037
の化合物またはその塩を調製するためのプロセスであって、ここで：
（ａ）  Ｒは、２−ブチル、イソプロピルまたは２−（２’−アミノフェナシル）であり；
（ｂ）  Ｒ１およびＲ６の各々は独立して、ヒドリドまたはメチルであり；
（ｃ）  Ｒ４は、ヒドリドまたはメトキシであり；
（ｄ）  Ｒ５は、ヒドロキシまたはカルボキシアミノであり；
（ｅ）  Ｒ１８は、アミノまたはヒドロキシであり；
（ｆ）  Ｒ１９は、ヒドリドまたはヒドロキシであり；
（ｇ）  Ｒ２０は、カルボキシアミノまたはカルボキシメチルであり；
（ｈ）  Ｒ２８は、メチルまたは−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨＰであり；
（ｉ）  Ｒ２９は、メチルまたは−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨＰであり；
（ｊ）  Ｐは、アミノ保護基であり；
（ｋ）  Ｒ３９は独立して、アミノ、一置換アミノ、二置換アミノ、アシルアミノ、ウレイド、グアニジノ、カルバモイル、スルホンアミノ、チオアシルアミノ、チオウレイド、イミノアミノまたはホスホンアミノであり；
（ｌ）  但し、
（１）  Ｒ２が−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｒ８である場合、Ｒ７は以下：
【化３６】
2005531486.tif 000038
以外のものであり、
ここで、Ｒ１０は、アミノ、一置換アミノ、二置換アミノ、アシルアミノ、ウレイド、グアニジノ、カルバモイル、スルホンアミノ、チオアシルアミノ、イミノアミノまたはホスホンアミノであり；
（２）Ｒ２がメチルである場合、Ｒ７は以下：
【化３７】
2005531486.tif 000039
以外のものであり、ここで、Ｒ１１およびＲ１２の各々は、ヒドリド、Ｃ６〜Ｃ１８非置換アルカノイル、Ｃ８〜Ｃ１８非置換アルケノイル、Ｃ８〜Ｃ１８非置換アルキル、もしくはＣ８〜Ｃ１８選択置換アルキルであるか；または代替的に、Ｒ１１およびＲ１２は一緒になってＣ８〜Ｃ１８アルキリデニルであり；
該プロセスが、以下の式ＸＩＶ
【化３８】
2005531486.tif 000040
の化合物またはその塩を、修飾剤を用いて処理する工程を包含する、
プロセス。
【請求項３０】
以下の式ＸＸＸＩＶ
【化３９】
2005531486.tif 000041
の化合物またはその塩を調製するためのプロセスであって、ここで：
（ａ）  Ｒは、２−ブチル、イソプロピルまたは２−（２’−アミノフェナシル）であり；
（ｂ）  Ｒ１およびＲ６の各々は独立して、ヒドリドまたはメチルであり；
（ｃ）  Ｒ４は、ヒドリドまたはメトキシであり；
（ｄ）  Ｒ５は、ヒドロキシまたはカルボキシアミノであり；
（ｅ）  Ｒ１８は、アミノまたはヒドロキシであり；
（ｆ）  Ｒ１９は、ヒドリドまたはヒドロキシであり；
（ｇ）  Ｒ２８は、メチルまたは−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨＰであり；
（ｈ）  Ｒ２９は、メチルまたは−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨＰであり；
（ｉ）  Ｐは、アミノ保護基であり；
（ｊ）  Ｒ３９は独立して、アミノ、一置換アミノ、二置換アミノ、アシルアミノ、ウレイド、グアニジノ、カルバモイル、スルホンアミノ、チオアシルアミノ、チオウレイド、イミノアミノまたはホスホンアミノであり；
（ｋ）  但し、
（１）  Ｒ２が−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｒ８である場合、Ｒ７は以下：
【化４０】
2005531486.tif 000042
以外のものであり、
ここで、Ｒ１０は、アミノ、一置換アミノ、二置換アミノ、アシルアミノ、ウレイド、グアニジノ、カルバモイル、スルホンアミノ、チオアシルアミノ、イミノアミノまたはホスホンアミノであり；
（２）Ｒ２がメチルである場合、Ｒ７は以下：
【化４１】
2005531486.tif 000043
以外のものであり、ここで、Ｒ１１およびＲ１２の各々は、ヒドリド、Ｃ６〜Ｃ１８非置換アルカノイル、Ｃ８〜Ｃ１８非置換アルケノイル、Ｃ８〜Ｃ１８非置換アルキル、もしくはＣ８〜Ｃ１８選択置換アルキルであるか；または代替的に、Ｒ１１およびＲ１２は一緒になってＣ８〜Ｃ１８アルキリデニルであり；
該プロセスが、以下の式ＸＶ
【化４２】
2005531486.tif 000044
の化合物またはその塩を、修飾剤を用いて処理する工程を包含する、
プロセス。
【請求項３１】
請求項２に記載の組成物であって、Ｒ７は以下：
【化１８２】
2005531486.tif 000045
【化１８３】
2005531486.tif 000046
【化１８４】
2005531486.tif 000047
【化１８５】
2005531486.tif 000048
【化１８６】
2005531486.tif 000049
から選択され、Ｒ７＊＊は、アミノ、一置換アミノ、二置換アミノ、アシルアミノ、ウレイド、グアニジノ、カルバモイル、スルホンアミノ、チオアシルアミノ、チオウレイド、イミノアミノ、またはホスホンアミノであり、Ｒａａ４、Ｒａａ５、およびＲａａ６の各々は、独立して、アミノ酸側鎖であり、そしてＲ８は、ＮＨ２である、組成物。
【請求項３２】
請求項３に記載の組成物であって、Ｒ７は以下：
【化１８７】
2005531486.tif 000050
【化１８８】
2005531486.tif 000051
【化１８９】
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【化１９０】
2005531486.tif 000053
【化１９１】
2005531486.tif 000054
【化１９２】
2005531486.tif 000055
から選択され、Ｒ７＊＊は、アミノ、一置換アミノ、二置換アミノ、アシルアミノ、ウレイド、グアニジノ、カルバモイル、スルホンアミノ、チオアシルアミノ、チオウレイド、イミノアミノ、またはホスホンアミノであり、Ｒａａ４、Ｒａａ５、およびＲａａ６の各々は、独立して、アミノ酸側鎖であり、そしてＲ９は、ＮＨ２である、組成物。