【誤訳訂正書】
【提出日】平成17年8月4日(2005.8.4)
【誤訳訂正１】
【訂正対象書類名】特許請求の範囲
【訂正対象項目名】全文
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
2005505538.tif 000001
（式中、
Ｒ1は、非置換の、または場合により１〜３個の互いに独立した基で置換されたフェニ
ル、ヘテロアリールであり、ここで、芳香族またはヘテロ芳香族系は、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、ＯＨ、ＣＦ3、−ＮＯ2、ＣＮ、（Ｃ1〜Ｃ8）−アルコキシ、（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル、ＮＨ2、−ＮＨ−Ｒ9、−Ｎ（Ｒ9）Ｒ10、ＣＨＯ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯＲ11
、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｒ12、（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル−ＯＨ、（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル−（ＯＨ）−フェニル、（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル−ＣＦ3、（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル−ＮＯ2、（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル−ＣＮ、（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル−ＮＨ2、（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキ
ル−ＮＨ−Ｒ9、（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル−Ｎ（Ｒ9）Ｒ10、（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル−ＣＨＯ、（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル−ＣＯＯＨ、（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル−ＣＯＯＲ11、（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−Ｒ12、−Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル−ＯＨ、−Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル−ＣＦ3、−Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル−ＮＯ2、−Ｏ−（Ｃ1
〜Ｃ6）−アルキル−ＣＮ、−Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル−ＮＨ2、−Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル−ＮＨ−Ｒ9、−Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル−Ｎ（Ｒ9）Ｒ10、−Ｏ−（Ｃ1
〜Ｃ6）−アルキル−ＣＨＯ、−Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル−ＣＯＯＨ、−Ｏ−（Ｃ1〜
Ｃ6）−アルキル−ＣＯＯＲ11、−Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−Ｒ12、−
Ｎ−ＳＯ3Ｈ、−ＳＯ2−ＣＨ3、−Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル−Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）−ア
ルキル−フェニル、（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルチオ、ピリジルで一置換ないし三置換されていてもよく、アルキル基中の１個またはそれ以上の水素原子はフッ素で置換されていてもよく、そして次に、フェニルおよびピリジルはメチル、メトキシまたはハロゲンで一置換されていてもよく；
Ｒ2は、Ｈ、ＯＨ、ＣＨ2ＯＨ、ＯＭｅ、ＣＨＯ、ＮＨ2であり；
Ｒ3は、糖残基、二糖残基、三糖残基、四糖残基であり、ここで、糖残基、二糖残基、
三糖残基または四糖残基は、場合により糖保護基、ＨＯ−ＳＯ2−、(ＨＯ)2−ＰＯ−で一置換または多置換されており；
Ｒ4は、Ｈ、メチル、Ｆ、ＯＭｅであり；
Ｒ9〜Ｒ12は、互いに独立して、Ｈ、Ｃ1〜Ｃ8−アルキルであり；
Ｚは、−ＮＨ−Ｃ0〜Ｃ16−アルキル−Ｃ＝Ｏ−、−Ｏ−Ｃ0〜Ｃ16−アルキル−Ｃ＝Ｏ−、−(Ｃ＝Ｏ)m−Ｃ1〜Ｃ16−アルキル−(Ｃ＝Ｏ)n、アミノ酸残基、ジアミノ酸残基、ここで、アミノ酸残基またはジアミノ酸残基は場合によりアミノ酸保護基で一置換または多置換されており、共有結合であり；
ｎは、０または１であり；
ｍは、０または１である）
の化合物、その製薬上許容される塩または生理的機能性誘導体、および他の活性成分を含む組成物。
【請求項２】
式Ｉにおいて、
Ｒ1が、フェニル、チアゾリル、オキサゾリル、イソキサゾリルであり、芳香族または
ヘテロ芳香族系は、フッ素、塩素、臭素、（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキルで一置換または二置換されていてもよく；
Ｒ2が、Ｈ、ＯＨ、ＣＨ2ＯＨ、ＯＭｅ、ＣＨＯ、ＮＨ2であり；
Ｒ3が、
【化２】
2005505538.tif 000002
であり、ここで、糖残基は、場合により糖保護基、ＨＯ−ＳＯ2−の一つで一置換または
多置換されており；
Ｒ4が、Ｈ、メチル、Ｆ、ＯＭｅであり；
Ｚが、−ＮＨ−Ｃ6〜Ｃ12−アルキル−Ｃ＝Ｏ−、−Ｏ−Ｃ6〜Ｃ12−アルキル−Ｃ＝Ｏ−、−(Ｃ＝Ｏ)m−Ｃ6〜Ｃ12−アルキル−(Ｃ＝Ｏ)nであり；
ｎが、０または１であり；
ｍが、０または１である；
の化合物、またはその生理的に許容される酸付加塩である、請求項１に記載の組成物。
【請求項３】
式Ｉが、
【化３】
2005505538.tif 000003
で表わされる化合物、またはその生理的に許容される酸付加塩である、請求項１または２に記載の組成物。
【請求項４】
他の活性成分として、１種またはそれ以上の抗糖尿病剤、血糖低下活性成分、ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ阻害剤、コレステロール吸収阻害剤、ＰＰＡＲガンマ作動剤、ＰＰＡＲアルファ作動剤、ＰＰＡＲアルファ／ガンマ作動剤、フィブレート、ＭＴＰ阻害剤、胆汁酸吸収阻害剤、ＣＥＴＰ阻害剤、高分子胆汁酸吸着剤、ＬＤＬ受容体インデューサー、ＡＣＡＴ阻害剤、酸化防止剤、リポタンパク質リパーゼ阻害剤、ＡＴＰ−クエン酸リアーゼ阻害剤、スクワレンシンテターゼ阻害剤、リポタンパク質（ａ）拮抗剤、リパーゼ阻害剤、インスリン、スルホニル尿素、ビグアニド、メグリチニド、チアゾリジンジオン、α−グルコシダーゼ阻害剤、ベータ細胞のＡＴＰ依存性カリウムチャンネルに作用する活性成分、ＣＡＲＴ作動剤、ＮＰＹ作動剤、ＭＣ４作動剤、オーレキシン作動剤、Ｈ３作動剤、ＴＮＦ作動剤、ＣＲＦ作動剤、ＣＲＦ  ＢＰ拮抗剤、ウロコルチン作動剤、β３作動剤、ＭＳＨ（メラノサイト刺激ホルモン）作動剤、ＣＣＫ作動剤、セロトニン再吸収阻害剤、複合セロトニン作動性およびノルアドレナリン作動性化合物、５ＨＴ作動剤、ボムベシン作動剤、ガラニン拮抗剤、成長ホルモン、成長ホルモン放出化合物、ＴＲＨ作動剤、脱共役プロテイン２または３モジュレーター、レプチン作動剤、ＤＡ作動剤（ブロモクリプチン、ドプレキシン）、リパーゼ／アミラーゼ阻害剤、ＰＰＡＲモジュレーター、ＲＸＲモジュレーターまたはＴＲ−β作動剤またはアンフェタミンを含む、請求項１〜３のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項５】
他の活性成分として、脂質代謝を正常化する１種またはそれ以上の化合物を含む、請求項１〜４のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項６】
他の活性成分として、スタチン、グリタゾン、ＰＰＡＲアルファ作動剤、コレスチラミン、コレスチポル、コレソルヴァム、吸着剤樹脂、フィブレート、ジェムフィブロジル、コレステロール吸収阻害剤、エゼチミベ、チクエシド、パマクエシド、ＣＥＴＰ阻害剤、ＭＴＰ阻害剤、ＬＤＬ受容体インデューサー、リパーゼ阻害剤、オルリスタットの群からの脂質代謝を正常化する化合物を含む、請求項１〜５のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項７】
他の活性成分として、コレステロール吸収阻害剤を含む、請求項１〜６のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項８】
他の活性成分として、エゼチミベ、チクエシドまたはパマクエシドを含む、請求項７に記載の組成物。
【請求項９】
他の活性成分として、Ｃａｒｏｍａｘ（登録商標）を含む、請求項１〜６のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１０】
脂質の代謝異常症または代謝症候群を予防または処置する医薬としての、請求項１〜９のいずれか一項に記載の組成物の使用。
【請求項１１】
高脂質血症を予防または処置する医薬としての、請求項１〜９のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１２】
動脈硬化症の発現を予防または処置する医薬としての、請求項１〜９のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１３】
式Ｉの化合物および少なくとも一つの他の活性成分を時間的に近接して、好ましくは１０分間以内に投与することを特徴とする、請求項１〜３のいずれか一項に記載の式Ｉの化合物を少なくとも一つの他の活性成分と組み合わせてなる組成物。
【請求項１４】
式Ｉの化合物および少なくとも一つの他の活性成分を時間的に近接して、好ましくは１０分間以内に投与することを特徴とする、脂質代謝異常症を予防または処置する医薬としての、請求項１〜３のいずれか一項に記載の式Ｉの化合物を少なくとも一つの他の活性成分と組み合わせてなる組成物。
【請求項１５】
活性成分を製薬に適する担体と混合し、そしてこの混合物を投与に適する剤形にすることを含む、請求項１〜８のいずれか一項に記載の組成物の製造方法。
【誤訳訂正２】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０００４
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０００４】
本発明の上記の目的は、式Ｉ：
【化１】
2005505538.tif 000004
（式中、
Ｒ1は、非置換の、または場合により１〜３個の互いに独立した基で置換されたフェニ
ル、ヘテロアリールであり、ここで、芳香族またはヘテロ芳香族系は、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、ＯＨ、ＣＦ3、−ＮＯ2、ＣＮ、（Ｃ1〜Ｃ8）−アルコキシ、（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル、ＮＨ2、−ＮＨ−Ｒ9、−Ｎ（Ｒ9）Ｒ10、ＣＨＯ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯＲ11
、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｒ12、（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル−ＯＨ、（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル−（ＯＨ）−フェニル、（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル−ＣＦ3、（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル−ＮＯ2、（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル−ＣＮ、（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル−ＮＨ2、（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキ
ル−ＮＨ−Ｒ9、（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル−Ｎ（Ｒ9）Ｒ10、（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル−ＣＨＯ、（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル−ＣＯＯＨ、（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル−ＣＯＯＲ11、（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−Ｒ12、−Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル−ＯＨ、−Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル−ＣＦ3、−Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル−ＮＯ2、−Ｏ−（Ｃ1
〜Ｃ6）−アルキル−ＣＮ、−Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル−ＮＨ2、−Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル−ＮＨ−Ｒ9、−Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル−Ｎ（Ｒ9）Ｒ10、−Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル−ＣＨＯ、−Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル−ＣＯＯＨ、−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル−ＣＯＯＲ11、−Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−Ｒ12、−Ｎ−ＳＯ3Ｈ、−ＳＯ2−ＣＨ3、−Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル−Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル−フェニル、（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルチオ、ピリジルで一置換ないし三置換されていてもよく、アルキル基中の１個またはそれ以上の水素原子はフッ素で置換されていてもよく、そして次に、フェニルおよびピリジルはメチル、メトキシまたはハロゲンで一置換されていてもよく；
Ｒ2は、Ｈ、ＯＨ、ＣＨ2ＯＨ、ＯＭｅ、ＣＨＯ、ＮＨ2であり；
Ｒ3は、糖残基、二糖残基、三糖残基、四糖残基であり、ここで、糖残基、二糖残基、三糖残基または四糖残基は、場合により１個の糖保護基、ＨＯ−ＳＯ2−、(ＨＯ)2−ＰＯ−で置換されており；
Ｒ4は、Ｈ、メチル、Ｆ、ＯＭｅであり；
Ｒ9〜Ｒ12は、互いに独立して、Ｈ、Ｃ1〜Ｃ8−アルキルであり；
Ｚは、−ＮＨ−Ｃ0〜Ｃ16−アルキル−Ｃ＝Ｏ−、−Ｏ−Ｃ0〜Ｃ16−アルキル−Ｃ＝Ｏ−、−(Ｃ＝Ｏ)m−Ｃ1〜Ｃ16−アルキル−(Ｃ＝Ｏ)n、アミノ酸残基、ジアミノ酸残基、ここで、アミノ酸残基またはジアミノ酸残基は場合によりアミノ酸保護基で一置換または多置換されており、共有結合であり；
ｎは、０または１であり；
ｍは、０または１である）
のプロパノールアミン誘導体、その製薬上許容される塩または生理的機能性誘導体と、他の活性成分、好ましくは経口的に活性な血糖低下活性成分とを含む物質の組成物によって達成される。