Podtech/llm-jp-corpus-v4-ja_patent huggingface dataset:
【手続補正書】
【提出日】平成17年6月16日(2005.6.16)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
ｌｏｇＰ値、約１．５以上を有する疎水性ドーパミン作動薬の、哺乳類の真皮への投与用薬剤の製造のための使用であって、疎水性ドーパミン作動薬の投与で、ボーラス注射により皮下にドーパミン作動薬を注射することで起こる吸収と比較して全身への吸収の改善が起こる、前記使用。
【請求項２】
ｌｏｇＰ値、約１．５以上を有する疎水性ドーパミン作動薬を哺乳類へ投与するための機器であって、疎水性ドーパミン作動薬を真皮に投与して該疎水性ドーパミン作動薬の全身への吸収を起こすように構成され、エレクトロポレーション注射方式であるか又はサーマルポレーション方式である、前記機器。
【請求項３】
哺乳類の真皮への投与のためのキットであって、ｌｏｇＰ値、約１．５以上を有する疎水性ドーパミン作動薬を含み、疎水性ドーパミン作動薬の真皮への投与で、皮下にドーパミン作動薬を注射することで起こる吸収と比較して全身への吸収の改善が起こる、前記キット。
【請求項４】
さらに疎水性ドーパミン作動薬を哺乳類へ投与するための機器を含み、該機器が疎水性ドーパミン作動薬を真皮に投与して該疎水性ドーパミン作動薬の全身への吸収を起こすように構成され、該機器がエレクトロポレーション注射方式であるか又はサーマルポレーション方式である、請求項３に記載のキット。
【請求項５】
投与がボーラス注射によるものである、請求項１〜４のいずれかに記載の使用、機器又はキット。
【請求項６】
哺乳類において少なくとも１つの薬物動態学的パラメータが改善され、薬物動態学的パラメータの改善が、疎水性ドーパミン作動薬のバイオアベイラビリティーの増加、Ｔｍａｘの減少、Ｃｍａｘの増加、及びＴｌａｇの減少からなる群から選択される、請求項１〜４のいずれかに記載の使用、機器又はキット。
【請求項７】
ｌｏｇＰ値、約１．５以上を有する疎水性ドーパミン作動薬を哺乳類へ投与することが、固体の射出、起電力、熱エネレギー又は気体の衝撃により形成される皮膚の微小孔を通じて疎水性ドーパミン作動薬を送達することを含む、請求項１〜４のいずれかに記載の使用、機器又はキット。
【請求項８】
ｌｏｇＰ値、約１．５以上を有する疎水性ドーパミン作動薬を哺乳類へ投与することが、微小ニードルのアレイを通じて疎水性ドーパミン作動薬を送達することを含む、請求項１〜４のいずれかに記載の使用、機器又はキット。
【請求項９】
ｌｏｇＰ値、約１．５以上を有する疎水性ドーパミン作動薬が、注入ポンプ、圧電ポンプ、起電力ポンプ、電磁ポンプ、さらばね、イオン導入、又は超音波導入によって送達される、請求項１〜４のいずれかに記載の使用、機器又はキット。
【請求項１０】
ｌｏｇＰ値、約１．５以上を有する疎水性ドーパミン作動薬が、２．０より大きいｌｏｇＰ値を有する、請求項１〜４のいずれかに記載の使用、機器又はキット。
【請求項１１】
ｌｏｇＰ値、約１．５以上を有する疎水性ドーパミン作動薬が以下の式（Ｉ）
【化１】
2005502613.tif 000001
［式中、
Ｒ１、Ｒ２およびＲ３は等しいかまたは異なっていて、Ｈ、Ｃ１−６アルキル（所望によりフェニルに置換される）、Ｃ３−５アルケニル、Ｃ３−５アルキニルまたはＣ３−１０シクロアルキルであるか、あるいはＲ３が上記のとおりで、Ｒ１とＲ２がＮ原子を環上に含んで環化されてピロリジニル、ピペリジニル、モルフォリニル、４−メチルピペラジニルまたはイミダゾリル基を形成しており、
ＸはＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ＣＮ、カルボキサミド、カルボキシルまたは（Ｃ１−６アルキル）カルボニルであり；
ＡはＣＨ、ＣＨ２、ＣＨＦ、ＣＨＣｌ、ＣＨＢｒ、ＣＨＩ、ＣＨＣＨ３、Ｃ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、ＣＳＣＨ３、Ｃ＝ＮＨ、ＣＮＨ２、ＣＮＨＣＨ３、ＣＮＨＣＯＯＣＨ３、ＣＮＨＣＮ、ＳＯ２またはＮであり；
ＢはＣＨ、ＣＨ２、ＣＨＦ、ＣＨＣｌ、ＣＨＢｒ、ＣＨＩ、Ｃ＝Ｏ、Ｎ、ＮＨまたはＮＣＨ３であり；
ＤはＣＨ、ＣＨ２、ＣＨＦ、ＣＨＣｌ、ＣＨＢｒ、ＣＨＩ、Ｃ＝Ｏ、Ｏ、Ｎ、ＮＨまたはＮＣＨ３であり；そしてｎは０または１であり、
【化２】
2005502613.tif 000002
は単結合または二重結合である、
ただし：
（１）ｎが０で、ＡがＣＨ２、ＣＨ−（ハロゲン）（ハロゲンは上で定義されたとおり）、ＣＨＣＨ３、Ｃ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、Ｃ＝ＮＨ、またはＳＯ２である場合；
その時、ＤはＣＨ２、ＣＨ−（ハロゲン）（ハロゲンは上で定義されたとおり）、Ｃ＝Ｏ、Ｏ、ＮＨ、またはＮ−ＣＨ３であり；
（２）ｎが０で、ＡがＣＨ、Ｃ−ＳＣＨ３、Ｃ−ＮＨ２、Ｃ−ＮＨＣＨ３、Ｃ−ＮＨＣＯＯＣＨ３、Ｃ−ＮＨＣＮ、またはＮである場合； 
その時、ＤはＣＨまたはＮであり；
（３）ｎが１で、
ＡがＣＨ２、ＣＨ−（ハロゲン）（ハロゲンは上で定義されたとおり）、ＣＨＣＨ３、Ｃ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、Ｃ＝ＮＨ、またはＳＯ２で； 
ＢがＣＨ２、ＣＨ−（ハロゲン）（ハロゲンは上で定義されたとおり）、Ｃ＝Ｏ、ＮＨ、またはＮ−ＣＨ３である場合； 
その時、ＤはＣＨ２、Ｃ＝Ｏ、Ｏ、ＮＨまたはＮ−ＣＨ３であり；
（４）ｎが１で、
ＡがＣＨ、Ｃ−ＳＣＨ３、Ｃ−ＮＨ２、Ｃ−ＮＨＣＨ３、Ｃ−ＮＨＣＯＯＣＨ３、Ｃ−ＮＨＣＮまたはＮで； 
ＢがＣＨまたはＮである場合；
その時 、ＤはＣＨ２、Ｃ＝Ｏ、Ｏ、ＮＨまたはＮ−ＣＨ３であり；
（５）ｎが１で、
ＡがＣＨ２、ＣＨＣＨ３、Ｃ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、Ｃ＝ＮＨまたはＳＯ２で； 
ＢがＣＨまたはＮである場合； その時
ＤはＣＨまたはＮである］
で示されるものであるか、または医薬的に受容可能なその塩である、請求項１〜４のいずれかに記載の使用、機器又はキット。
【請求項１２】
ｌｏｇＰ値、約１．５以上を有する疎水性ドーパミン作動薬が、（Ｒ）−５，６−ジヒドロ−５−（メチルアミノ）−４Ｈ−イミダゾ［４，５−ｉｊ］−キノリン−２（１Ｈ）−チオン、（Ｒ）−５，６−ジヒドロ−５−（メチルアミノ）−４Ｈ−イミダゾ［４，５−ｉｊ］−キノリン−２（１Ｈ）−オン、および医薬的に受容可能なその塩からなる群から選択される、請求項１１に記載の使用、機器又はキット。
【請求項１３】
ｌｏｇＰ値、約１．５以上を有する疎水性ドーパミン作動薬がナノ粒子またはナノ結晶の形である、請求項１〜４のいずれかに記載の使用、機器又はキット。
【手続補正書】
【提出日】平成17年7月14日(2005.7.14)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
同時的、個別的または逐次的使用のための、(ａ)ｃ−Ｓｒｃプロテインチロシンキナーゼ活性を低下させる少なくとも１つの化合物および(ｂ)Ｎ−{５−[４−(４−メチル−ピペラジノ−メチル)−ベンゾイルアミド]−２−メチルフェニル}−４−(３−ピリジル)−２−ピリミジン−アミン[ここで、これらの活性成分は、それぞれの場合において、遊離の形態または薬学的に許容される塩の形態で存在する。]、および所望により少なくとも１つの薬学的に許容される担体を含んでなる組合せ剤。
【請求項２】
ｃ−Ｓｒｃプロテインチロシンキナーゼ活性を阻害する化合物が、式Ｉ
【化１】
2005502643.tif 000001
の化合物および式Ｖ
【化２】
2005502643.tif 000002
の化合物から選択される、請求項１に記載の組合せ剤。
【請求項３】
化合物(ｂ)がモノメタンスルホン酸塩の形態で使用される、請求項１または２に記載の組合せ剤。
【請求項４】
動物またはヒトの治療的または診断的処置において使用するための、請求項１〜３のいずれかに記載の組合せ剤。
【請求項５】
白血病の処置用薬剤の製造のための、請求項１〜３のいずれかに記載の組合せ剤の使用。
【請求項６】
白血病を有する温血動物の処置方法であって、該動物に、単独またはＢｃｒ−Ａｂｌインヒビターと組み合せて、白血病に対して治療上有効量の、Ｓｒｃキナーゼファミリー、Ｂｔｋキナーゼファミリー、Ｔｅｃキナーゼファミリーのメンバーの活性を阻害する少なくとも１つの化合物またはＲａｆキナーゼインヒビターを投与することを含んでなる方法。
【請求項７】
白血病を有する温血動物の処置方法であって、該動物に、白血病に対して治療上有効量のｃ−Ｓｒｃプロテインチロシンキナーゼ活性を阻害する少なくとも１つの化合物を投与することを含んでなり、そして該化合物は、また、それらの薬学的に許容される塩の形態でも存在し得る、方法。
【請求項８】
ｃ−Ｓｒｃプロテインチロシンキナーゼ活性を阻害する化合物が、式Ｉ
【化３】
2005502643.tif 000003
の化合物および式Ｖ
【化４】
2005502643.tif 000004
の化合物から選択される、請求項７に記載の方法。
【請求項９】
白血病を有する温血動物の処置方法であって、該動物に、白血病に対して共同で治療上有効量の、(ａ)ｃ−Ｓｒｃ活性を低下させる少なくとも１つの化合物および(ｂ)Ｎ−{５−[４−(４−メチル−ピペラジノ−メチル)−ベンゾイルアミド]−２−メチルフェニル}−４−(３−ピリジル)−２−ピリミジン−アミンを投与することを含んでなる方法。
【請求項１０】
ｃ−Ｓｒｃプロテインチロシンキナーゼ活性を阻害する化合物が、式Ｉ
【化５】
2005502643.tif 000005
の化合物および式Ｖ
【化６】
2005502643.tif 000006
の化合物から選択される、請求項９に記載の方法。
【請求項１１】
白血病を有する温血動物の処置方法であって、該動物に、白血病に対して治療上有効量の、ｃ−Ｓｒｃプロテインチロシンキナーゼ活性およびＢｃｒ−Ａｂｌチロシンキナーゼ活性を阻害する少なくとも１つの化合物を投与することを含んでなり、該化合物は、また、それらの薬学的に許容される塩の形態でも存在し得る、方法。
【請求項１２】
ｃ−Ｓｒｃプロテインチロシンキナーゼ活性およびＢｃｒ−Ａｂｌチロシンキナーゼ活性を阻害する化合物が、式Ｖ
【化７】
2005502643.tif 000007
の化合物である、請求項１１に記載の方法。
【請求項１３】
白血病が、唯一の活性剤としてＮ−{５−[４−(４−メチル−ピペラジノ−メチル)−ベンゾイルアミド]−２−メチルフェニル}−４−(３−ピリジル)−２−ピリミジン−アミンを使用する単独療法に抵抗性である、請求項６、７、９または１１に記載の方法。
【請求項１４】
白血病が慢性骨髄性白血病である、請求項６、７、９または１１に記載の方法。
【請求項１５】
共同で白血病に対して治療上有効量の請求項１〜３のいずれかに記載の組合せ剤および少なくとも１つの薬学的に許容される担体を含んでなる医薬組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１４
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１４】
さらに、本発明は、白血病を有する温血動物の処置方法であって、該動物に、白血病に対して治療上有効量の、ｃ−Ｓｒｃプロテインチロシンキナーゼ活性およびＢｃｒ−Ａｂｌチロシンキナーゼ活性を阻害する少なくとも１つの化合物を投与することを含んでなり、化合物が、また、それらの薬学的に許容される塩の形態でも投与され得る、方法に関する。好ましくは、かかる化合物は、式Ｖの化合物である。
【手続補正書】
【提出日】平成17年6月23日(2005.6.23)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
乾燥皮膚の治療および積極的防止、ならびに皮膚のバリヤー機能の強化、ならびに敏感な皮膚の手当、手入れおよび予防ならびに／または健康な皮膚の生理学的恒常性の負の変化の症状、特に不完全、敏感または低活性皮膚状態または皮膚付属器の不完全、敏感または低活性状態、
炎症皮膚状態およびアトピー性湿疹、多形性光線皮膚病、乾癬、白斑、
敏感、かゆみまたは過敏皮膚、
正常な脂質過酸化の変化、
健康な皮膚のセラミド、脂質およびエネルギー代謝の変化、
生理学的経表皮水損失の変化、
皮膚水和の低下および皮膚の水分含有量の低下、
天然の保湿因子含有量の変化、
細胞と細胞の伝達の低下、
細胞内ＤＮＡ合成の不完全症状、
ＤＮＡ損傷および内因性ＤＮＡ修復機構の低下、
メタロプロテナーゼおよび／または他のプロテアーゼの活性化または相当する内因性ＤＮＡ修復機構の抑制、結合組織成分の正常な翻訳後修飾からの逸脱、
健康な皮膚の正常なヒアルロン酸およびグルコサミノグリカン含有量の変化、および髪によるふけ生成、頭皮の薄片化および皮膚の老化、
の治療および予防のための、
ａ）カルニチンおよびその前駆体、誘導体および代謝の代謝産物が構成する群からの１種以上の化合物、
ｂ）場合により、電解質の群からの１種以上の化合物、
ｃ）場合により、ポリオールおよび尿素の群からの１種以上の化合物、および
ｄ）場合により、オスモライトの群からの１種以上の化合物、
を有効成分として含んでなる、化粧用または皮膚科学用の調製品。
【請求項２】
アシルカルニチン、カルニチンエステル（カルボン酸との）、カルニチンエステル（アルコールとの）、フマル酸カルニチンまたはガラクタル酸カルニチンを含んでなることを特徴とする請求項１記載の調製品。
【請求項３】
ＮａＣｌ、ＮａＢｒ、ＮａＩ、Ｎａ２Ｂ４Ｏ７、Ｎａ２ＳｉＯ３、Ｎａ２ＣＯ３、ＮａＨＣＯ３、Ｎａ３ＰＯ４、Ｎａ２ＨＰＯ４、ＮａＨ２ＰＯ４、ＫＣｌ、ＫＩ、ＬｉＣｌ、ＮＨ４Ｃｌ、ＺｎＣｌ２、Ａｌ２（ＳＯ４）３、ＭｇＳＯ４、リポ酸ナトリウム、クエン酸ナトリウム、乳酸アンモニウム、乳酸ナトリウム、重炭酸ナトリウムまたはプロピオン酸ナトリウムを含んでなることを特徴とする請求項１記載の調製品。
【請求項４】
グリセロール、ブチレングリコール、プロピレングリコール、エチレングリコール、ペンタンジオール、ヘキサンジオール、特に各場合ともヒドロキシが隣接している化合物、ジエチレングリコール、トリエチレングリコール、ジプロピレングリコール、トリプロピレングリコール、ジブチレングリコールまたはトリブチレングリコールを含んでなることを特徴とする請求項１記載の調製品。
【請求項５】
群ａ）の化合物の１種以上と群ｂ）または群ｃ）の１種以上の化合物を含んでなるか或は群ａ）とｂ）とｃ）の化合物を含んでなることを特徴とする請求項１記載の調製品。
【請求項６】
ポリオール、特にグリセロールと尿素を同時に含んでなることを特徴とする請求項１記載の調製品。
【手続補正書】
【提出日】平成17年6月3日(2005.6.3)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
インターロイキン２阻害剤と抗菌剤をその有効成分として含む局所投与用組成物。
【請求項２】
インターロイキン２阻害剤が、マクロライド化合物あるいはシクロスポリンである、請求項１記載の組成物。
【請求項３】
マクロライド化合物が、下記一般式（Ｉ）で示されるトリシクロ化合物またはその医薬上許容され得る塩である、請求項２記載の組成物；
【化１】
2005502621.tif 000001
（式中、Ｒ１およびＲ２、Ｒ３およびＲ４、ならびにＲ５およびＲ６の隣接する対は、各々独立して、
ａ）２つの隣接する水素原子を表わすか、Ｒ２は任意にアルキルであり、または
ｂ）該対のそれぞれに結合している炭素原子どうしの間でもうひとつの結合を形成してもよく；
Ｒ７は水素原子、ヒドロキシ、アルキルオキシ、あるいは保護されたヒドロキシであるか、またはＲ１と共になってオキソを形成してもよく；
Ｒ８およびＲ９は各々独立して、水素原子またはヒドロキシを表わし；
Ｒ１０は水素原子、アルキル、アルケニル、１以上のヒドロキシによって置換されたアルキル、１以上のヒドロキシによって置換されたアルケニル、またはオキソによって置換されたアルキルであり；
Ｘはオキソ、（水素原子、ヒドロキシ）、（水素原子、水素原子）、または式−ＣＨ２Ｏ−で表わされる基であり；
Ｙはオキソ、（水素原子、ヒドロキシ）、（水素原子、水素原子）、または式Ｎ−ＮＲ１１Ｒ１２もしくはＮ−ＯＲ１３で表わされる基であり；
Ｒ１１およびＲ１２は各々独立して水素原子、アルキル、アリールまたはトシルを表わし；
Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２２およびＲ２３は各々独立して水素原子またはアルキルを表わし；
Ｒ２４は、置換されていてもよい、１以上の複素原子を含み得る環であり；および
ｎは１または２を表わす、
ここで、Ｙ、Ｒ１０およびＲ２３はそれらが結合している炭素原子と一緒になって飽和もしくは不飽和の５員もしくは６員環からなる窒素原子、硫黄原子および／または酸素原子を含有する複素環基を表わしていてもよく、その複素環基は、アルキル、ヒドロキシ、アルキルオキシ、ベンジル、式−ＣＨ２Ｓｅ（Ｃ６Ｈ５）で表わされる基、および１以上のヒドロキシによって置換されたアルキルから選ばれる１以上の基によって任意に置換されていてもよい）。
【請求項４】
トリシクロ化合物がＦＫ５０６である請求項３記載の組成物。
【請求項５】
抗菌剤がキノロン系の抗菌剤である請求項１〜４のいずれかに記載の組成物。
【請求項６】
キノロン系抗菌剤が、ナリジクス酸、ピペミド酸、ピロミド酸、ノルフロキサシン、オフロキサシン、レボフロキサシン、シプロフロキサシン、ロメフロキサシン、トスフロキサシン、フレロキサシン、スパルフロキサシン、エンロフロキサシンおよびエノキサシン又はこれらの混合物である請求項５記載の組成物。
【請求項７】
キノロン系抗菌剤が、オフロキサシンである請求項６記載の組成物。
【請求項８】
炎症および/または感染症の処置用である、請求項１〜７のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項９】
炎症および/または感染症の処置のための局所投与用組成物の製造のためのインターロイキン２阻害剤と抗菌剤の使用。
【請求項１０】
インターロイキン２阻害剤が、マクロライド化合物あるいはシクロスポリンである、請求項９記載の使用。
【請求項１１】
マクロライド化合物が、下記一般式（Ｉ）で示されるトリシクロ化合物またはその医薬上許容され得る塩である、請求項１０記載の使用；
【化２】
2005502621.tif 000002
（式中、Ｒ１およびＲ２、Ｒ３およびＲ４、ならびにＲ５およびＲ６の隣接する対は、各々独立して、
ａ）２つの隣接する水素原子を表わすか、Ｒ２は任意にアルキルであり、または
ｂ）該対のそれぞれに結合している炭素原子どうしの間でもうひとつの結合を形成してもよく；
Ｒ７は水素原子、ヒドロキシ、アルキルオキシ、あるいは保護されたヒドロキシであるか、またはＲ１と共になってオキソを形成してもよく；
Ｒ８およびＲ９は各々独立して、水素原子またはヒドロキシを表わし；
Ｒ１０は水素原子、アルキル、アルケニル、１以上のヒドロキシによって置換されたアルキル、１以上のヒドロキシによって置換されたアルケニル、またはオキソによって置換されたアルキルであり；
Ｘはオキソ、（水素原子、ヒドロキシ）、（水素原子、水素原子）、または式−ＣＨ２Ｏ−で表わされる基であり；
Ｙはオキソ、（水素原子、ヒドロキシ）、（水素原子、水素原子）、または式Ｎ−ＮＲ１１Ｒ１２もしくはＮ−ＯＲ１３で表わされる基であり；
Ｒ１１およびＲ１２は各々独立して水素原子、アルキル、アリールまたはトシルを表わし；
Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２２およびＲ２３は各々独立して水素原子またはアルキルを表わし；
Ｒ２４は、置換されていてもよい、１以上の複素原子を含み得る環であり；および
ｎは１または２を表わす、
ここで、Ｙ、Ｒ１０およびＲ２３はそれらが結合している炭素原子と一緒になって飽和もしくは不飽和の５員もしくは６員環からなる窒素原子、硫黄原子および／または酸素原子を含有する複素環基を表わしていてもよく、その複素環基は、アルキル、ヒドロキシ、アルキルオキシ、ベンジル、式−ＣＨ２Ｓｅ（Ｃ６Ｈ５）で表わされる基、および１以上のヒドロキシによって置換されたアルキルから選ばれる１以上の基によって任意に置換されていてもよい）。
【請求項１２】
トリシクロ化合物がＦＫ５０６である請求項１１記載の使用。
【請求項１３】
抗菌剤がキノロン系の抗菌剤である請求項９〜１２のいずれかに記載の使用。
【請求項１４】
キノロン系抗菌剤が、ナリジクス酸、ピペミド酸、ピロミド酸、ノルフロキサシン、オフロキサシン、レボフロキサシン、シプロフロキサシン、ロメフロキサシン、トスフロキサシン、フレロキサシン、スパルフロキサシン、エンロフロキサシンおよびエノキサシン又はこれらの混合物である請求項１３記載の使用。
【請求項１５】
キノロン系抗菌剤が、オフロキサシンである請求項１４記載の使用。
【手続補正書】
【提出日】平成17年8月12日(2005.8.12)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ
【化１】
2005502658.tif 000001
［式中、
Ｒ1はハロゲンであり、
各Ｒ2は独立してＣ1〜Ｃ4アルキル、Ｃ2〜Ｃ4アルケニル、Ｃ2〜Ｃ4アルキニル、Ｃ3〜Ｃ6シクロアルキル、Ｃ1〜Ｃ4ハロアルキル、Ｃ2〜Ｃ4ハロアルケニル、Ｃ2〜Ｃ4ハロアルキニル、Ｃ3〜Ｃ6ハロシクロアルキル、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ2、Ｃ1〜Ｃ4アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ4ハロアルコキシ、Ｃ1〜Ｃ4アルキルチオ、Ｃ1〜Ｃ4アルキルスルフィニル、Ｃ1〜Ｃ4アルキルスルホニル、Ｃ1〜Ｃ4アルキルアミノ、Ｃ2〜Ｃ8ジアルキルアミノ、Ｃ3〜Ｃ6シクロアルキルアミノ、Ｃ3〜Ｃ6（アルキル）シクロアルキルアミノ、Ｃ2〜Ｃ4アルキルカルボニル、Ｃ2〜Ｃ6アルコキシカルボニル、Ｃ2〜Ｃ6アルキルアミノカルボニル、Ｃ3〜Ｃ8ジアルキルアミノカルボニルまたはＣ3〜Ｃ6トリアルキルシリルであり、
Ｒ3はＨまたはＣ1〜Ｃ4アルキルであり、
ＸはＮまたはＣＲ4であり、
Ｒ4はＨまたはＲ2であり、そして
ｎは０〜３であり、ただし、ＸがＣＨである場合、ｎは少なくとも１である］
の化合物。
【請求項２】
Ｒ1がＣｌまたはＢｒであり、各Ｒ2が独立してＣｌまたはＢｒであり且つ１つのＲ2が３位にあり、そしてＸがＮである請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
（１）式４
【化２】
2005502658.tif 000002
［式中、Ｒ3はＣ1〜Ｃ4アルキルである］
の化合物をハロゲン化剤で処理して、式Ｉの化合物を生成せしめ、そして、Ｒ3がＨである式Ｉの化合物を製造する場合、
（２）（１）において生成せしめた化合物をＲ3がＨである化合物に転換する、
ことを含んでなる請求項１に記載の化合物の製造方法。
【請求項４】
Ｒ1がＣｌまたはＢｒであり、各Ｒ2が独立してＣｌまたはＢｒであり且つ１つのＲ2が３位にあり、Ｒ3がＣ1〜Ｃ4アルキルであり、そしてＸがＮである請求項３に記載の方法。
【請求項５】
式ＩＩ
【化３】
2005502658.tif 000003
［式中、
Ｒ1はハロゲンであり、
各Ｒ2は独立してＣ1〜Ｃ4アルキル、Ｃ2〜Ｃ4アルケニル、Ｃ2〜Ｃ4アルキニル、Ｃ3〜Ｃ6シクロアルキル、Ｃ1〜Ｃ4ハロアルキル、Ｃ2〜Ｃ4ハロアルケニル、Ｃ2〜Ｃ4ハロアルキニル、Ｃ3〜Ｃ6ハロシクロアルキル、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ2、Ｃ1〜Ｃ4アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ4ハロアルコキシ、Ｃ1〜Ｃ4アルキルチオ、Ｃ1〜Ｃ4アルキルスルフィニル、Ｃ1〜Ｃ4アルキルスルホニル、Ｃ1〜Ｃ4アルキルアミノ、Ｃ2〜Ｃ8ジアルキルアミノ、Ｃ3〜Ｃ6シクロアルキルアミノ、Ｃ3〜Ｃ6（アルキル）シクロアルキルアミノ、Ｃ2〜Ｃ4アルキルカルボニル、Ｃ2〜Ｃ6アルコキシカルボニル、Ｃ2〜Ｃ6アルキルアミノカルボニル、Ｃ3〜Ｃ8ジアルキルアミノカルボニルまたはＣ3〜Ｃ6トリアルキルシリルであり、
Ｒ3はＨまたはＣ1〜Ｃ4アルキルであり、
ＸはＮまたはＣＲ4であり、
Ｒ4はＨまたはＲ2であり、そして
ｎは０〜３であり、ただし、ＸがＣＨである場合、ｎは少なくとも１である］
の化合物。
【請求項６】
Ｒ1がＣｌまたはＢｒであり、各Ｒ2が独立してＣｌまたはＢｒであり且つ１つのＲ2が３位にあり、そしてＸがＮである請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
（３）式Ｉ
【化４】
2005502658.tif 000004
の化合物を、場合により酸の存在下に、酸化剤で処理して、式ＩＩの化合物を生成せしめ、そしてＲ3がＣ1〜Ｃ4アルキルである式Ｉの化合物を使用してＲ3がＨである式ＩＩの化合物を製造する場合、
（４）（３）において生成せしめた化合物をＲ3がＨである式ＩＩの化合物に転換する、
ことを含んでなる請求項５に記載の式ＩＩの化合物の製造方法。
【請求項８】
式Ｉにおいて、Ｒ1がＣｌまたはＢｒであり、各Ｒ2が独立してＣｌまたはＢｒであり且つ１つのＲ2が３位にあり、Ｒ3がＣ1〜Ｃ4アルキルであり、そしてＸがＮである請求項７に記載の方法。
【請求項９】
（１）式４
【化５】
2005502658.tif 000005
［式中、Ｒ3はＣ1〜Ｃ4アルキルである］
の化合物をハロゲン化剤で処理して、式Ｉの化合物を生成せしめ、そしてＲ3がＨである式Ｉの化合物を製造する場合、
（２）（１）において生成せしめた化合物をＲ3がＨである化合物に転換する、
ことを含んでなる方法により式Ｉの化合物を製造する請求項７に記載の方法。
【請求項１０】
式４
【化６】
2005502658.tif 000006
［式中、
各Ｒ2は独立してＣ1〜Ｃ4アルキル、Ｃ2〜Ｃ4アルケニル、Ｃ2〜Ｃ4アルキニル、Ｃ3〜Ｃ6シクロアルキル、Ｃ1〜Ｃ4ハロアルキル、Ｃ2〜Ｃ4ハロアルケニル、Ｃ2〜Ｃ4ハロアルキニル、Ｃ3〜Ｃ6ハロシクロアルキル、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ2、Ｃ1〜Ｃ4アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ4ハロアルコキシ、Ｃ1〜Ｃ4アルキルチオ、Ｃ1〜Ｃ4アルキルスルフィニル、Ｃ1〜Ｃ4アルキルスルホニル、Ｃ1〜Ｃ4アルキルアミノ、Ｃ2〜Ｃ8ジアルキルアミノ、Ｃ3〜Ｃ6シクロアルキルアミノ、Ｃ3〜Ｃ6（アルキル）シクロアルキルアミノ、Ｃ2〜Ｃ4アルキルカルボニル、Ｃ2〜Ｃ6アルコキシカルボニル、Ｃ2〜Ｃ6アルキルアミノカルボニル、Ｃ3〜Ｃ8ジアルキルアミノカルボニルまたはＣ3〜Ｃ6トリアルキルシリルであり、
ＸはＮであり、
Ｒ3はＨまたはＣ1〜Ｃ4アルキルであり、そして
ｎは０〜３であり、ただし、ＸがＣＨである場合、ｎは少なくとも１である］
の化合物。
【請求項１１】
各Ｒ2が独立してＣｌまたはＢｒであり且つ１つのＲ2が３位にある請求項１０に記載
の化合物。
【請求項１２】
式ＩＩ
【化７】
2005502658.tif 000007
［式中、Ｒ3はＨである］
の化合物を使用し、式ＩＩＩ
【化８】
2005502658.tif 000008
［式中、
Ｒ1はハロゲンであり、
各Ｒ2は独立してＣ1〜Ｃ4アルキル、Ｃ2〜Ｃ4アルケニル、Ｃ2〜Ｃ4アルキニル、Ｃ3〜Ｃ6シクロアルキル、Ｃ1〜Ｃ4ハロアルキル、Ｃ2〜Ｃ4ハロアルケニル、Ｃ2〜Ｃ4ハロアルキニル、Ｃ3〜Ｃ6ハロシクロアルキル、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ2、Ｃ1〜Ｃ4アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ4ハロアルコキシ、Ｃ1〜Ｃ4アルキルチオ、Ｃ1〜Ｃ4アルキルスルフィニル、Ｃ1〜Ｃ4アルキルスルホニル、Ｃ1〜Ｃ4アルキルアミノ、Ｃ2〜Ｃ8ジアルキルアミノ、Ｃ3〜Ｃ6シクロアルキルアミノ、Ｃ3〜Ｃ6（アルキル）シクロアルキルアミノ、Ｃ2〜Ｃ4アルキルカルボニル、Ｃ2〜Ｃ6アルコキシカルボニル、Ｃ2〜Ｃ6アルキルアミノカルボニル、Ｃ3〜Ｃ8ジアルキルアミノカルボニルまたはＣ3〜Ｃ6トリアルキルシリルであり、
ＸはＮまたはＣＲ4であり、
Ｒ4はＨ、ＣｌまたはＢｒであり、
Ｒ6はＣＨ3、ＣｌまたはＢｒであり、
Ｒ7はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＩまたはＣＦ3であり、
Ｒ8はＣ1〜Ｃ4アルキルであり、そして
ｎは０、１、２または３であり、ただし、ＸがＣＨである場合、ｎは少なくとも１である］
の化合物を製造する方法であって、該式ＩＩの化合物を請求項７に記載の方法により製造することを特徴とする方法。
【手続補正書】
【提出日】平成17年8月16日(2005.8.16)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
個体におけるアテローム性動脈硬化性病状の治療方法において使用するための医薬の製造における、脂質酸化抗体の阻害剤の使用。
【請求項２】
前記治療方法が、個体の血管系における前記抗体の脂質酸化活性を低下させることを含む、請求項１に記載の使用。
【請求項３】
前記治療方法が、その処置前、処置中、および／または処置後の個体から得たサンプルに由来する抗体の脂質酸化活性を決定することをさらに含む、請求項１または２に記載の使用。
【請求項４】
阻害剤が、抗イディオタイプ抗体、抗酸化剤、および金属キレート剤からなる群から選択される、請求項１〜３のいずれか１項に記載の使用。
【請求項５】
阻害剤が、デスフェリオキサミンメシレート、ヘム誘導体、ペニシラミン、チオプロニン、トリエンチン二塩酸塩、ジエチルジチオカルバメート、エデト酸2ナトリウム／3ナトリウム、アセチルサリチル酸、エデト酸、ユニチオール(unithiol)、α-トコフェロール、マンニトール、アジスロマイシン、シリジアニン、およびアスコルビン酸からなる群から選択される、請求項１〜４のいずれか１項に記載の使用。
【請求項６】
個体におけるアテローム性動脈硬化性病状の治療方法において使用するための医薬の製造における、抗菌薬の使用。
【請求項７】
抗菌性化合物が、エリスロマイシン、ロキシスロマイシン、オフロキサシン、クリナフロキサシン、シプロフロキサシン、クリンダマイシン、アジスロマイシン、ドキシサイクリン、ミノサイクリン、およびテトラサイクリンからなる群から選択される、請求項６に記載の使用。
【請求項８】
アテローム性動脈硬化性病状の治療方法において使用するための医薬の製造における、クラミジア細胞またはクラミジア細胞抗原の使用。
【請求項９】
前記治療方法が、その投与前、投与中、および／または投与後の個体から得たサンプル中の抗体の脂質酸化活性を決定することを含む、請求項８に記載の使用。
【請求項１０】
クラミジア細胞またはクラミジア細胞抗原が、クラミジア・ニューモニエ(Chlamydia pneumoniae)の細胞または細胞抗原である、請求項８または請求項９に記載の使用。
【手続補正書】
【提出日】平成17年8月22日(2005.8.22)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】請求項２
【補正方法】変更
【補正の内容】
【請求項２】
アルカリ性のカプロラクタム生成物のアルカリ度が、カプロラクタムの1kg当り0.10ミリ当量より大きく3ミリ当量より小さいところの請求項1記載の方法。
【手続補正２】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】請求項３
【補正方法】変更
【補正の内容】
【請求項３】
アルカリ性のカプロラクタム生成物のアルカリ度が、カプロラクタムの1kg当り0.15ミリ当量より大きく2ミリ当量より小さいところの請求項2記載の方法。
【手続補正３】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】請求項１０
【補正方法】変更
【補正の内容】
【請求項１０】
カプロラクタムの1kg当り0.05〜10ミリモルの該一つ以上の塩基を該カプロラクタム生成物に加えることを含むところの請求項9記載の方法。
【手続補正４】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０００７
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０００７】
好ましくは、アルカリ性のカプロラクタム生成物のアルカリ度は、カプロラクタム生成物の1kg当り4.5meq.より小さく、より好ましくは1kg当り4.0meq.より小さく、とりわけ1kg当り3.0meq.より小さく、よりとりわけ1kg当り2.0meq.より小さい。これは更にPAN数を減じる。
【手続補正５】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０００８
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０００８】
好ましくは、アルカリ性のカプロラクタム生成物のアルカリ度は、カプロラクタム生成物の1kg当り0.05meq.より大きく、より好ましくは1kg当り0.10meq.より大きく、とりわけ1kg当り0.15meq.より大きくある。これらの値を超えてアルカリ度を上昇することは、安定性、即ち、品質における所望されない変動の発生に対する感度を改善する。
【手続補正書】
【提出日】平成17年8月19日(2005.8.19)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記に示されるアミノ酸配列を有する、マガイニンペプチド誘導体およびその医薬的に許容可能な塩。
Ｇｌｙ−Ｉｌｅ−Ｇｌｙ−Ｌｙｓ−Ｐｈｅ−Ｌｅｕ−Ｈｉｓ−Ｓｅｒ−Ａｌａ−Ｌｙｓ−Ｌｙｓ−Ｐｈｅ−Ｇｌｙ−Ｌｙｓ−Ａｌａ−Ｐｈｅ−Ｖａｌ−Ｇｌｙ−Ｇｌｕ−Ｉｌｅ−Ｘ−Ａｓｎ−Ｙ−ＯＨ
（ここで、ＸはＩｌｅまたはＬｅｕ、ＹはＳｅｒ、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ、ＡｒｇおよびＬｙｓからなる群より選ばれる２つのアミノ酸残基を示す。）
【請求項２】
ＹがＳｅｒ−Ａｒｇ、Ｉｌｅ−Ａｒｇ、Ｌｅｕ−ＡｒｇおよびＬｙｓ−Ａｒｇからなる群より選択される、請求項１に記載のマガイニンペプチド誘導体およびその医薬的に許容可能な塩。
【請求項３】
ＹがＳｅｒ−Ａｒｇである、請求項２に記載のマガイニンペプチド誘導体およびその医薬的に許容可能な塩。
【請求項４】
ＸがＬｅｕ、ＹがＳｅｒ−ＡｒｇまたはＳｅｒ−Ｌｙｓである、請求項１に記載のマガイニンペプチド誘導体およびその医薬的に許容可能な塩。
【請求項５】
下記に示されるアミノ酸配列を有する、マガイニンペプチド誘導体およびその医薬的に許容可能な塩。
Ｇｌｙ−Ｉｌｅ−Ｇｌｙ−Ｌｙｓ−Ｐｈｅ−Ｌｅｕ−Ｈｉｓ−Ｓｅｒ−Ａｌａ−Ｌｙｓ−Ｌｙｓ−Ｐｈｅ−Ｇｌｙ−Ｌｙｓ−Ａｌａ−Ｐｈｅ−Ｖａｌ−Ｇｌｙ−Ｇｌｕ−Ｉｌｅ−Ｘ−Ａｓｎ−Ｙ−ＯＨ
（ここで、ＸはＭｅｔ、ＹはＳｅｒ、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ、ＡｒｇおよびＬｙｓからなる群より選ばれる２つのアミノ酸残基を示す。）
【請求項６】
ＹがＳｅｒ−Ａｒｇ、Ｉｌｅ−Ａｒｇ、Ｌｅｕ−ＡｒｇおよびＬｙｓ−Ａｒｇからなる群より選択される、請求項５に記載のマガイニンペプチド誘導体およびその医薬的に許容可能な塩。
【請求項７】
ＹがＳｅｒ−Ａｒｇである、請求項６に記載のマガイニンペプチド誘導体およびその医薬的に許容可能な塩。
【請求項８】
請求項１〜７のいずれかに記載のマガイニンペプチド誘導体の組み換え技術による製造方法であって、
ａ．マガイニンペプチド誘導体のアミノ酸配列に従った遺伝子フラグメントを合成すること；
ｂ．遺伝子フラグメントをライゲートすること；
ｃ．組み換えプラスミドを構築すること；
ｄ．組み換えプラスミドを宿主細胞に形質転換すること；
ｅ．宿主細胞を培養してマガイニンペプチド誘導体を発現させること；
ｆ．宿主細胞からマガイニンペプチド誘導体を抽出すること；
ｇ．凍結乾燥によりマガイニンペプチド誘導体を精製すること；
を含む、方法。
【請求項９】
請求項１〜７のいずれかに記載のマガイニンペプチド誘導体の固相合成による製造方法であって、
ａ．固相担体としてＨＭＰ樹脂を用いて、アミノ酸のアルファアミンを９−フルオレニルメトキシカルボニル（Ｆｍｏｃ）で保護すること；
ｂ．ペプチド合成装置で残基を合成すること；
ｃ．合成されたペプチド誘導体を単離、精製および凍結乾燥すること；
を含む、方法。
【請求項１０】
請求項１〜７のいずれかに記載のマガイニンペプチド誘導体またはその医薬的に許容可能な塩を含む抗菌剤。
【手続補正書】
【提出日】平成17年8月18日(2005.8.18)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
(ａ)４−ピリジルメチル−フタラジン抗血管形成剤および(ｂ)白金化合物および／または抗腫瘍性代謝拮抗物質を含み、そして所望によりフォリン酸を含んでいてもよく、ただしそれぞれの場合において有効成分は遊離形態または医薬上許容される塩形態で存在するものとし、さらに所望により少なくとも１種の医薬上許容される担体を含んでいてもよい、同時、個別または連続使用される組合せ剤。
【請求項２】
(ａ)４−ピリジルメチル−フタラジン抗血管形成剤および(ｂ)トポイソメラーゼＩ阻害剤および／または抗腫瘍性代謝拮抗物質を含み、そして所望によりフォリン酸を含んでいてもよく、ただしそれぞれの場合において有効成分は遊離形態または医薬上許容される塩形態で存在するものとし、さらに所望により少なくとも１種の医薬上許容される担体を含んでいてもよく、同時、個別または連続使用される組合せ剤。
【請求項３】
(ａ)４−ピリジルメチル−フタラジン抗血管形成剤および(ｂ)抗エストロゲン、トポイソメラーゼII阻害剤、微小管活性剤、ゴナドレリンアゴニスト、抗アンドロゲン、ビスホスホネートおよびトラスツズマブから成る群から選択される抗腫瘍薬を含む組合せ剤。
【請求項４】
請求項１〜３のいずれか１項記載の組合せ剤の増殖性疾患に対し合わせて治療上有効である量および少なくとも１種の医薬上許容される担体を含む医薬組成物。
【請求項５】
増殖性疾患処置用医薬の製造に関する、請求項１〜３のいずれか１項記載の組合せ剤の使用。
【請求項６】
１−(４−クロロアニリノ)−４−(４−ピリジルメチル)フタラジンまたはその医薬上許容される塩を経口投与に適切な形態で含み、患者に固形腫瘍疾患についての化学療法を行いながら１−(４−クロロアニリノ)−４−(４−ピリジルメチル)フタラジンまたはその医薬上許容される塩を投与するための使用説明書を含む市販用パッケージ。
【請求項７】
腎臓癌処置用医薬調製物の製造についての４−ピリジルメチル−フタラジン誘導体の使用。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０００６
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０００６】
驚くべきことに、特に増殖性疾患、特に固形腫瘍疾患、例えば腎臓癌および、特に、抗腫瘍剤として知られる他の化学療法剤に抗療性がある転移性腎臓癌の処置における本明細書記載の組合せ剤の抗腫瘍性効果は、化学療法または４−ピリジルメチル−フタラジン誘導体単独を用いた治療の効果より大きいことが見出された。
【手続補正３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００７７
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００７７】
イバンドロン酸は、約１〜４ｍｇの範囲で変化する用量で３〜４週間ごとにヒトに投与され得る。
【手続補正４】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００７９
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００７９】
パミドロン酸は、約１５〜９０ｍｇの範囲で変化する用量で３〜４週間ごとにヒトに投与され得る。
【手続補正書】
【提出日】平成17年9月8日(2005.9.8)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
上面、底面および側面と上面から底面までの厚さを有する発泡コンクリートのブロックと、
前記上面の上方に位置し、それと公称的に同延の易砕性材料と、
前記易砕性材料および前記上面の間に位置する中間材料と、
前記ブロック、易砕性材料および中間材料を少なくとも部分的に包む保持手段と
を備えた乗物拘束ユニット。
【請求項２】
前記中間材料は、前記上部シートの上で発生した外部現象インシデントの影響の伝達を緩和する柔軟性材料のシートを含むことを特徴とする請求項１に記載の乗物拘束ユニット。
【請求項３】
前記ブロックは、上面から底面までの厚さが６乃至３０インチであり、前記易砕性材料は、厚さ二分の一インチを超えないことを特徴とする請求項１に記載の乗物拘束ユニット。
【請求項４】
前記易砕性材料は、前記発泡コンクリートよりも大きな硬度を有することを特徴とする請求項１に記載の乗物拘束ユニット。
【請求項５】
前記易砕性材料は、公称四分の一乃至十六分の五インチの厚さのセメントボードのセクションを含むことを特徴とする請求項１に記載の乗物拘束ユニット。
【請求項６】
前記中間材料は、発泡ポリエチレン材料のシートを含むことを特徴とする請求項５に記載の乗物拘束ユニット。
【請求項７】
前記保持手段は、ポリエステルネットのセクションを含む包装材料を有することを特徴とする請求項１に記載の乗物拘束ユニット。
【請求項８】
上面、底面および側面と上面から底面までの厚さを有する圧縮性材料からなるブロックと、
前記上面の上に配置され、前記圧縮性材料よりもジェット噴流現象に対して大きな抵抗性をもつ易砕性材料と、
前記易砕性材料および前記上面の間に配置され、前記上面上に発生するジェット噴流現象インシデントの伝達を緩和する中間材料と
を備えた乗物拘束ユニット。
【請求項９】
前記中間材料は、フォーム材料のシートを含むことを特徴とする請求項１または８に記載の乗物拘束ユニット。
【請求項１０】
前記易砕性材料および前記中間材料は、それぞれ二分の一インチを超えない厚さを有することを特徴とする請求項８に記載の乗物拘束ユニット。
【請求項１１】
前記ブロック、前記易砕性材料および前記中間材料を少なくとも部分的に包む保持手段をさらに備えた請求項８に記載の乗物拘束ユニット。
【請求項１２】
上面、底面および側面と上面から底面までの厚さを有する圧縮性材料からなるブロックと、
前記上面の上に配置され、前記圧縮性材料よりもジェット噴流現象に対して大きな抵抗性を持つ易砕性材料と、
少なくとも一部分が前記ブロックおよび易砕性材料を包む保持手段と
を備えた乗物拘束ユニット。
【請求項１３】
前記易砕性材料は、前記圧縮性材料よりも大きな硬度を有することを特徴とする請求項１２に記載の乗物拘束ユニット。
【請求項１４】
圧縮性材料の前記ブロックは、発泡コンクリートのブロックであることを特徴とする請求項８または１２に記載の乗物拘束ユニット。
【請求項１５】
上面、底面および側面と上面から底面までの厚さを有し、乾燥密度１２乃至２２ｐｃｆ（立方フィート当りポンド）の発泡コンクリートからなるブロックと、
１インチの八分の五を超えない厚さのセメントボードのセクションを含む上部シートと、 
前記上部シートおよび前記上面の間に配置されたフォーム材料の中間層と、
前記ブロック、上部シートおよび中間層を少なくとも部分的に包む保持手段と
を備えた乗物拘束ユニット。
【請求項１６】
前記中間層は、ウレタンフォーム（polyurethane foam）を含むことを特徴とする請求項１５に記載の乗物拘束ユニット。
【請求項１７】
前記保持手段は、ポリエステルネットのセクションを含む包装材料を有することを特徴とする請求項１２または１５に記載の乗物拘束ユニット。
【請求項１８】
行列状に配列された各々請求項１、８、１２および１５のいずれか１項に記載の複数の乗物拘束ユニットを備えた乗物拘束路盤。
【請求項１９】
（ａ）上面、底面および側面を有する圧縮性材料からなるブロックを用意するステップと、
（ｂ）前記上面の上に易砕性材料を配置するステップと、
（ｃ）前記易砕性材料を前記ブロックに固定するステップと
を有する乗物拘束ユニットの作成方法。
【請求項２０】
ステップ（ａ）および（ｂ）の間に、以下の
（ｘ）前記上面および前記易砕性材料の間に力伝達緩和特性を有する中間材料を配置するステップ
をさらに有することを特徴とする請求項１９に記載の作成方法。
【請求項２１】
ステップ（ｘ）は、フォーム材料のシートを配置することを含むことを特徴とする請求項２０に記載の作成方法。
【請求項２２】
ステップ（ａ）は、発泡コンクリートのブロックを用意することを含むことを特徴とする請求項１９に記載の作成方法。
【請求項２３】
ステップ（ｂ）は、前記圧縮性材料よりも大きな強度を有する易砕性材料を配置することを含むことを特徴とする請求項１９に記載の作成方法。
【請求項２４】
ステップ（ｂ）は、１インチの八分の五を超えない厚さのセメントボードのセクションを配置することを含むことを特徴とする請求項１９に記載の作成方法。
【請求項２５】
ステップ（ｃ）は、前記ブロックおよび易砕性材料を少なくとも部分的に包装材料に包むことを含むことを特徴とする請求項１９に記載の作成方法。
【請求項２６】
ステップ（ｃ）は、前記ブロックおよび易砕性材料を少なくとも部分的にポリエステルネットのセクションに包むことを含むことを特徴とする請求項１９に記載の作成方法。
【請求項２７】
（ａ）各々請求項１９に記載する通りに複数の乗物拘束ユニットを形成し、
（ｂ）前記路盤に進入する乗物の進行を拘束するのに適した幅および長さの領域をカバーするために前記ユニットを配置すること
を特徴とする乗物拘束路盤を形成する方法。
【手続補正書】
【提出日】平成17年7月22日(2005.7.22)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
マルチウェルサンプルプレートを備える装置であって、以下：
熱伝導性プラスチックから製造される本体であって、そこに形成された複数のウェルを備える、本体
を備え、
ここで、該熱伝導性プラスチックは、(ａ)環状ポリオレフィン、シンジオタクチックポリスチレン、ポリカーボネートおよび液晶ポリマーからなる群より選択されるポリマー;(ｂ)熱伝導性カーボンフィラー；および（ｃ）熱伝導性セラミックフィラー窒化ホウ素、を含み、ここで、該熱伝導性プラスチックは、タンパク質結合を減少させる、装置。
【請求項２】
前記熱伝導性カーボンフィラーがカーボンブラックである、請求項１に記載の装置。
【請求項３】
前記熱伝導性プラスチックが少なくとも約５重量％の前記熱伝導性フィラーを含む、請求項１または２に記載の装置。
【請求項４】
前記熱伝導性プラスチックが約５重量％〜約１５重量％の前記熱伝導性フィラーを含む、請求項１〜３のいずれか１項に記載の装置。
【請求項５】
前記熱伝導性プラスチックが、約１０重量％〜約５０重量％の前記熱伝導性セラミックフィラーを含む、請求項１に記載の装置。
【請求項６】
前記熱伝導性プラスチックがポリマー性界面活性剤をさらに含む、請求項１〜５のいずれか１項に記載の装置。
【請求項７】
前記複数のウェルが、少なくとも３８４ウェルを備える、請求項１〜６のいずれか１項に記載の装置。
【請求項８】
前記複数のウェルが、少なくとも１５３６ウェルを備える、請求項１〜７のいずれか１項に記載の装置。
【請求項９】
前記複数のウェルが、３４５６ウェルを備える、請求項１〜８のいずれか１項に記載の装置。
【請求項１０】
前記プレートが、底面、および該プレートの該底面に組み込まれた伝導性金属の平面部分をさらに備える、請求項１〜９のいずれか１項に記載の装置。
【請求項１１】
前記伝導性金属の平面部分が、約０．２５４ｍｍ〜約０．３８１ｍｍの厚さを有する、請求項１０に記載の装置。
【請求項１２】
前記プレートが、底面、および該プレートの該底面に取り付けられる熱伝導性可塑性複合材料の平面部分をさらに備える、請求項１〜９のいずれか１項に記載の装置。
【請求項１３】
前記プレートが底面をさらに備え、そして該プレートの該底面が、伝導性金属の平面層ともに金属被覆される、請求項１〜９のいずれか１項に記載の装置。
【請求項１４】
透明な蓋部分をさらに備える、請求項１〜１３のいずれか１項に記載の装置。
【請求項１５】
前記蓋部分が、ポリカーボネート、ポリプロピレンおよび環状オレフィンからなる群より選択されるポリマーから形成される、請求項１４に記載の装置。
【請求項１６】
インジケーターとして、前記プレートに埋め込まれたポリマーの蛍光グレードをさらに備える、請求項１〜１５のいずれか１項に記載の装置。
【請求項１７】
前記熱伝導性プラスチックが約４０重量％〜約８０重量％の前記ポリマーを含む、請求項１〜１６のいずれか１項に記載の装置。
【請求項１８】
前記熱伝導性プラスチックが、約４０重量％〜約８０重量％環状ポリオレフィン、約１．５重量％〜約７．５重量％伝導性カーボンブラック、約１０重量％〜約５０重量％の熱伝導性セラミックフィラーおよび約０．５重量％〜約２．５重量％のポリマー性界面活性剤を含む、請求項１〜１７のいずれか１項に記載の装置。
【請求項１９】
前記熱伝導性プラスチックが、約７６．５重量％環状ポリオレフィン、約３．０重量％伝導性カーボンブラック、約２０．０重量％の熱伝導性セラミックフィラー窒化ホウ素および約０．５重量％ポリマー性界面活性剤を含む、請求項１〜１８のいずれか１項に記載の装置。
【請求項２０】
前記伝導性金属が銅である、請求項１０、１１、または１３〜１９のいずれか１項に記載の装置。
【請求項２１】
前記伝導性金属がブラスである、請求項１０、１１、または１３〜１９のいずれか１項に記載の装置。
【請求項２２】
前記ポリマー性界面活性剤が、フッ化合成原油に基づいたポリマー添加物である、請求項６〜１９のいずれか１項に記載の装置。
【請求項２３】
前記熱伝導性プラスチックが、約０．５重量％〜約２．５重量％の前記ポリマー性界面活性剤を含む、請求項６〜１９、または２２のいずれか１項に記載の装置。
【手続補正書】
【提出日】平成17年5月23日(2005.5.23)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
薬物候補から形成された多形体を特徴付けるために、該薬物候補の高スループット試験を実行するためのシステムであって、該システムは、以下：
複数の混合物を含むように構成されたリアクタアセンブリであって、該該薬物候補を可溶化して、該可溶化された薬物候補を含有する複数の混合物を形成するように適合されている、リアクタアセンブリ；
基板上に該複数の混合物を収容するように構成された結晶化アセンブリであって、該複数の混合物は少なくとも１つの結晶構造を該基板上に提供するための結晶化条件に供されるように適合されている、結晶化アセンブリ；
該リアクタアセンブリまたは該結晶化アセンブリを収納するように構成された温度制御されたハウジングであって、所定の温度プロフィールで該リアクタアセンブリまたは該結晶化アセンブリを維持するように適合されている、ハウジング；
該少なくとも１つの結晶化構造に関するデータを得る、少なくとも２つのスクリーニングデバイスであって、該少なくとも２つのスクリーニングデバイスは、同一の基板に配置された該少なくとも１つの結晶構造に対して測定を実行するように構成されている、デバイス；ならびに
該スクリーニングデバイスによって得られたデータを受信し、該データを使用して該少なくとも１つの結晶化構造を多形体ファミリーに分類するように構成されている、コンピュータ
を備える、システム。
【請求項２】
前記可溶化薬物候補を含有する前記複数の混合物を濾過して、濾過された可溶化薬物候補を含有する複数の混合物を形成するように適合されている濾過アセンブリをさらに備える、請求項１に記載のシステム。
【請求項３】
前記可溶化薬物候補を含有する前記複数の混合物を、前記リアクタアセンブリから前記結晶化アセンブリまたは前記濾過アセンブリへと移すように構成されている、材料処理ロボットシステムをさらに備える、請求項１または２に記載のシステム。
【請求項４】
前記スクリーニングデバイスの少なくとも１つが、前記混合物が、前記結晶化アセンブリの結晶化条件に供されている間に、前記複数の混合物をモニタリングする、インサイチュモニタリング装置を備える、請求項１〜３のいずれか１項に記載のシステム。
【請求項５】
前記少なくとも２つのスクリーニングデバイスが、融点、複屈折、赤外分光法、近赤外分光法、ラマン分光法およびＸ線回折よりなる群から選択される測定を実行するスクリーニングデバイスを備える、請求項１〜４のいずれか１項に記載のシステム。
【請求項６】
前記リアクタアセンブリ、前記濾過アセンブリまたは前記結晶化アセンブリが、共通して１つ以上の構成成分を有する、請求項１〜５のいずれか１項に記載のシステム。
【請求項７】
前記コンピュータは、多形体分類アルゴリズムに該得られたデータを提供し、該多形体分類アルゴリズムが、以下：
最良の相関係数を得るように、少なくとも１つの多形体ファミリーのデータと、前記少なくとも１つの結晶構造についての該データを比較するように構成され；ならびに
該少なくとも１つの結晶構造に関連する該データを、該最良の相関係数および選択基準に基づいて、該少なくとも１つの多形体ファミリーにクラスター化するように、さらに構成される
、請求項１〜６のいずれか１項に記載のシステム。
【請求項８】
溶液のアレイを濾過するための濾過アセンブリであって、該アセンブリは、以下：
複数のレセプタクルを有するリアクタベース；
該複数のレセプタクルのうちの１つとそれぞれ連結される、複数の第１チャネルおよび第２チャネルを有する濾過サブアセンブリであって、該第１チャネルが、溶液が該連結されたレセプタクル内へと分配されるように該溶液を濾過するための少なくとも１つのフィルタ要素を備え、そして該第２チャネルは、フィルタ要素を備えず、そして該連結されたレセプタクルへの制限されないアクセスを提供する、濾過サブアセンブリ；ならびに
該リアクタベースに該濾過サブアセンブリを固定するフィルタカバーであって、該複数の第１チャネルおよび第２チャネルに対して整列する、複数の対のホールを有する、フィルタカバー、
を備える、アセンブリ。
【請求項９】
前記複数のレセプタクルにそれぞれ連結された複数の第１および第２のｏ−リングを備えるｏ−リングシートをさらに備える、請求項８に記載の濾過アセンブリ。
【請求項１０】
多形体の生成および特徴づけのためか、または塩選択のために溶媒を選択するための、コンピュータにより実行される方法であって、該方法は、以下：
多数の溶媒および該溶媒の各々についての１つ以上の物理学的特性または他の特徴を表すデータを含むデータベースを提供する工程；
該物理学的特性または特徴の１つ以上に対する選択基準を規定する工程であって、該選択基準は、該規定された物理学的特性または特徴に基づいて、溶媒が少なくとも２つの群に分けられることを可能にする、工程；
該ライブラリーの各溶媒を該選択基準によって群に選別する工程であって、該群の各メンバーが、該規定された物理学的特性または特徴の１つ以上について互いに類似する、工程；ならびに
多形体の生成および特徴づけ、または塩選択を実施するために、各群から少なくとも１つの溶媒を選択する工程
を包含する、方法。