【手続補正書】
【提出日】平成18年8月8日(2006.8.8)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
以下の式Ｉ：
【化１】
2005538133.tif 000001
[式中、
Ｒ1は、
１〜６個の炭素原子を有するアルキルであり、該アルキルは、置換されないか、又はハロゲン、ヒドロキシ、又はそれらの組み合わせにより一箇所以上で置換され、そしてここで、１以上の-ＣＨ2-ＣＨ2-基は、-ＣＨ＝ＣＨ-又は-Ｃ≡Ｃ-によりそれぞれ置換されることがあり、
３〜６個の炭素原子を有するシクロアルキルであり、
４〜７個の炭素原子を有するシクロアルキルアルキルであり、
メトキシであり、或いは
ピロリジニルであり、
Ｒ2は、
１〜１２個の炭素原子を有するアルキルであり、該アルキルは、置換されないか、又はハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、又はそれらの組み合わせにより一箇所以上で置換され、ここで、１以上の-ＣＨ2-基は、場合により各々独立して-Ｏ-、-Ｓ-、又は-ＮＨ-により置換され、そしてここで場合により１以上の-ＣＨ2ＣＨ2-基は、各場合において-ＣＨ＝ＣＨ-若しくは-Ｃ≡Ｃ-により置換され、
３〜１２個の炭素原子を各々有するアルキル・エーテルであり、
３〜１２個の炭素原子を有するシクロアルキルであり、該シクロアルキルは、置換されないか、又はハロゲン、Ｃ1-4アルキル、ハロゲン化Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4アルコキシ、シアノ、又はそれらの組み合わせにより一箇所以上で置換され、
４〜１２個の炭素原子を有するシクロアルキルアルキルであり、該シクロアルキルアルキルは、置換されないか、又はＣ1-4アルキル、ハロゲン化Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4アルコキシ、シアノ、ハロゲン、又はそれらの組み合わせにより一箇所以上で置換され、
６〜１４個の炭素原子を有するアリールであり、該アリールは、置換されないか、又はハロゲン、Ｃ1-4アルキル、ハロゲン化Ｃ1-4アルキル、ヒドロキシ、Ｃ1-4-アルコキシ、ハロゲン化Ｃ1-4アルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、アミノ、Ｃ1-4アルキルアミノ、ジ-Ｃ1-4-アルキルアミノ、Ｃ1-4-ヒドロキシアルキル、Ｃ1-4-ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、シアノ、ヒドロキサム酸、カルボキサミド、Ｃ2-4-アシル、Ｃ2-4-アルコキシカルボニル、Ｃ1-4-アルキルチオ、Ｃ1-4-アルキルスルフィニル、Ｃ1-4-アルキルスルホニル、フェノキシ、ベンジルオキシ、-ＮＲ3Ｒ4、-ＣＯ-ＮＨ-ＳＯ2-Ｒ5、-ＳＯ2-ＮＨ-ＣＯ-Ｒ5、又はそれらの組合せにより一箇所以上で置換され、
７〜１６個の炭素原子を有するアリールアルキルであり、該アリールアルキルは、置換されないか、又はハロゲン、Ｃ1-4アルキル、ハロゲン化Ｃ1-4アルキル、ヒドロキシ、Ｃ1-4-アルコキシ、ハロゲン化Ｃ1-4アルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、アミノ、Ｃ1-4アルキルアミノ、ジ-Ｃ1-4-アルキルアミノ、Ｃ1-4-ヒドロキシアルキル、Ｃ1-4-ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、シアノ、ヒドロキサム酸、カルボキサミド、Ｃ2-4-アシル、Ｃ2-4-アルコキシカルボニル、Ｃ1-4-アルキルチオ、Ｃ1-4-アルキルスルフィニル、Ｃ1-4-アルキルスルホニル、フェノキシ、ベンジルオキシ、-ＮＲ3Ｒ4、-ＣＯ-ＮＨ-ＳＯ2-Ｒ5、-ＳＯ2-ＮＨ-ＣＯ-Ｒ5、又はそれらの組み合わせにより一箇所以上で置換され、
５〜１０個の環原子を有するヘテロアリールであり、ここで少なくとも１の環原子はヘテロ原子であり、該ヘテロアリールは置換されないか、又は、ハロゲン、アリール、Ｃ1-4アルキル、ハロゲン化Ｃ1-4アルキル、ヒドロキシ、Ｃ1-4-アルコキシ、ハロゲン化Ｃ1-4アルコキシ、シアノ、トリフルオロメチル、ニトロ、アミノ、Ｃ1-4-アルキルアミノ、ジ-Ｃ1-4-アルキルアミノ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、ヒドロキサム酸、カルボキサミド、Ｃ1-4-アルキルチオ、Ｃ1-4-アルキルスルフィニル、Ｃ1-4-アルキルスルホニル、モルフォリニル、ピペラジニル、-ＮＲ3Ｒ4、-ＣＯ-ＮＨ-ＳＯ2-Ｒ5、-ＳＯ2-ＮＨ-ＣＯ-Ｒ5、又はそれらの組み合わせにより一箇所以上で置換され、
ヘテロアリールアルキルであり、ここで該ヘテロアリール成分は、５〜１０個の環原子を有し、ここで少なくとも１個の環原子はヘテロ原子でありかつ該アルキル成分は、１〜３個の炭素原子を有し、該ヘテロアリール成分は、置換されないか、又はハロゲン、アリール、Ｃ1-4アルキル、ハロゲン化Ｃ1-4アルキル、ヒドロキシ、Ｃ1-4-アルコキシ、ハロゲン化Ｃ1-4アルコキシ、シアノ、トリフルオロメチル、ニトロ、アミノ、Ｃ1-4-アルキルアミノ、ジ-Ｃ1-4-アルキルアミノ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、ヒドロキサム酸、カルボキサミド、Ｃ1-4-アルキルチオ、Ｃ1-4-アルキルスルフィニル、Ｃ1-4-アルキルスルホニル、モルフォリニル、ピペラジニル、-ＮＲ3Ｒ4、-ＣＯ-ＮＨ-ＳＯ2-Ｒ5、-ＳＯ2-ＮＨ-ＣＯ-Ｒ5、又はそれらの組み合わせにより一箇所以上で置換され、
５〜１０個の環原子を有する複素環であり、ここで少なくとも１の環原子はヘテロ原子であり、該複素環は置換されないか又は、ハロゲン、アリール、Ｃ1-4アルキル、ハロゲン化Ｃ1-4アルキル、ヒドロキシ、Ｃ1-4-アルコキシ、ハロゲン化Ｃ1-4アルコキシ、シアノ、トリフルオロメチル、ニトロ、オキソ、アミノ、Ｃ1-4-アルキルアミノ、ジ-Ｃ1-4-アルキルアミノ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、又はそれらの組み合わせにより一箇所以上で置換され、
複素環-アルキルであり、ここで複素環成分は、５〜１０個の環原子を有し、ここで少なくとも１の環原子はヘテロ原子であり、かつ該アルキル成分は、１〜３個の炭素原子を有し、該複素環成分は、非芳香族でありかつ置換されないか、又はハロゲン、アリール、Ｃ1-4アルキル、ハロゲン化Ｃ1-4アルキル、ヒドロキシ、Ｃ1-4-アルコキシ、ハロゲン化Ｃ1-4アルコキシ、シアノ、トリフルオロメチル、ニトロ、オキソ、アミノ、Ｃ1-4-アルキルアミノ、ジ-Ｃ1-4-アルキルアミノ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、又はそれらの組み合わせにより一箇所以上で置換され、或いは、
非芳香族、単環又は二環の炭素環であって、該基は５〜１４個の炭素原子を有し、該炭素環は置換されないか、又はハロゲン、Ｃ1-4アルキル、ハロゲン化Ｃ1-4アルキル、ヒドロキシ、Ｃ1-4-アルコキシ、ハロゲン化Ｃ1-4アルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、アミノ、Ｃ1-4アルキルアミノ、ジ-Ｃ1-4-アルキルアミノ、Ｃ1-4-ヒドロキシアルキル、Ｃ1-4-ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、シアノ、ヒドロキサム酸、カルボキサミド、Ｃ2-4-アシル、Ｃ2-4-アルコキシカルボニル、Ｃ1-4-アルキルチオ、Ｃ1-4-アルキルスルフィニル、Ｃ1-4-アルキルスルホニル、フェノキシ、ベンジルオキシ、-ＮＲ3Ｒ4、-ＣＯ-ＮＨ-ＳＯ2-Ｒ5、-ＳＯ2-ＮＨ-ＣＯ-Ｒ5、又はそれらの組み合わせにより一箇所以上で置換され；
Ｒ3は、
３〜８個の炭素原子を有するシクロアルキルであり、該シクロアルキルは、置換されないか、又はハロゲン、Ｃ1-4アルキル、ハロゲン化Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4アルコキシ、シアノ、又はそれらの組み合わせにより一箇所以上で置換され、
４〜１６個の炭素原子を有するシクロアルキルアルキルであり、該シクロアルキルアルキルは、置換されないか、又はシクロアルキル成分及び/又はアルキル成分において、ハロゲン、オキソ、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4アルコキシ、ハロゲン化Ｃ1-4アルキル、ハロゲン化Ｃ1-4アルコキシ、又はそれらの組み合わせにより一箇所以上で置換され、
６〜１４個の炭素原子を有するアリールであり、該アリールは、置換されないか、又はハロゲン、Ｃ1-4アルキル、ハロゲン化Ｃ1-4アルキル、ヒドロキシ、Ｃ1-4-アルコキシ、ハロゲン化Ｃ1-4アルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、アミノ、Ｃ1-4アルキルアミノ、ジ-Ｃ1-4-アルキルアミノ、Ｃ1-4-ヒドロキシアルキル、Ｃ1-4-ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、シアノ、ヒドロキサム酸、カルボキサミド、Ｃ2-4-アシル、Ｃ2-4-アルコキシカルボニル、Ｃ1-4-アルキルチオ、Ｃ1-4-アルキルスルフィニル、Ｃ1-4-アルキルスルホニル、フェノキシ、ベンジルオキシ、又はそれらの組み合わせにより一箇所以上で置換され、
５〜１０個の環原子を有するヘテロアリールであり、ここで少なくとも１の環原子は、ヘテロ原子であり、該ヘテロアリールは、置換されないか又はハロゲン、アリール、Ｃ1-4アルキル、ハロゲン化Ｃ1-4アルキル、ヒドロキシ、Ｃ1-4-アルコキシ、ハロゲン化Ｃ1-4アルコキシ、シアノ、トリフルオロメチル、ニトロ、アミノ、Ｃ1-4-アルキルアミノ、ジ-Ｃ1-4-アルキルアミノ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、ヒドロキサム酸、カルボキサミド、Ｃ1-4-アルキルチオ、Ｃ1-4-アルキルスルフィニル、Ｃ1-4-アルキルスルホニル、モルフォリニル、ピペラジニル、又はそれらの組み合わせにより一箇所以上で置換され、
Ｃ1-4アルキルスルホニルであり、或いは
Ｃ1-4アルキル-ＣＯ-Ｏ-Ｃ1-4アルキレンであり；
Ｒ4は、
Ｈ又は１〜４個の炭素原子を有するアルキルであり、該アルキルは直鎖又は分枝鎖であり、かつ置換されないか、又はハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、又はそれらの組み合わせにより一箇所以上で置換され；
Ｒ5は、
１〜１２個の炭素原子を有するアルキルであり、該アルキルは、置換されないか又はハロゲン、ヒドロキシ、シアノ又はそれらの組み合わせにより一箇所以上で置換され、ここで１以上の-ＣＨ2-基は、各々独立して場合により-Ｏ-、-Ｓ-、又は-ＮＨ-により置換され、かつ場合により１以上の-ＣＨ2ＣＨ2-基は、各場合において、-ＣＨ＝ＣＨ-又は-Ｃ≡Ｃ-により置換され、
３〜８個の炭素原子を有するシクロアルキルであり、該シクロアルキルは置換されないか、又はハロゲン、Ｃ1-4アルキル、ハロゲン化Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4アルコキシ、シアノ、又はそれらの組み合わせにより一箇所以上で置換され、
４〜１６個の炭素原子を有するシクロアルキルアルキルであり、該シクロアルキルアルキルは、置換されないか、又はシクロアルキル成分及び/又ははアルキル成分においてハロゲン、オキソ、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4アルコキシ、ハロゲン化Ｃ1-4アルキル、ハロゲン化Ｃ1-4アルコキシ、又はそれらの組み合わせにより一箇所以上で置換され、
６〜１４個の炭素原子を有するアリールであり、該アリールは、置換されないか、又はハロゲン、Ｃ1-4アルキル、ハロゲン化Ｃ1-4アルキル、ヒドロキシ、Ｃ1-4-アルコキシ、ハロゲン化Ｃ1-4アルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、アミノ、Ｃ1-4アルキルアミノ、ジ-Ｃ1-4-アルキルアミノ、Ｃ1-4-ヒドロキシアルキル、Ｃ1-4-ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、シアノ、ヒドロキサム酸、カルボキサミド、Ｃ2-4-アシル、Ｃ2-4-アルコキシカルボニル、Ｃ1-4-アルキルチオ、Ｃ1-4-アルキルスルフィニル、Ｃ1-4-アルキルスルホニル、フェノキシ、ベンジルオキシ、-ＮＲ3Ｒ4又はそれらの組み合わせにより一箇所以上で置換され、
７〜１６個の炭素原子を有するアリールアルキルであり、該アリールアルキルは、置換されないか、又はハロゲン、Ｃ1-4アルキル、ハロゲン化Ｃ1-4アルキル、ヒドロキシ、Ｃ1-4-アルコキシ、ハロゲン化Ｃ1-4アルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、アミノ、Ｃ1-4アルキルアミノ、ジ-Ｃ1-4-アルキルアミノ、Ｃ1-4-ヒドロキシアルキル、Ｃ1-4-ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、シアノ、ヒドロキサム酸、カルボキサミド、Ｃ2-4-アシル、Ｃ2-4-アルコキシカルボニル、Ｃ1-4-アルキルチオ、Ｃ1-4-アルキルスルフィニル、Ｃ1-4-アルキルスルホニル、フェノキシ、ベンジルオキシ、-ＮＲ3Ｒ4、又はそれらの組み合わせにより一箇所以上で置換され、
５〜１０個の環原子を有する複素環であり、ここで少なくとも１の還原子はヘテロ原子であり、該複素環は、置換されないか、又はハロゲン、アリール、Ｃ1-4アルキル、ハロゲン化Ｃ1-4アルキル、ヒドロキシ、Ｃ1-4-アルコキシ、ハロゲン化Ｃ1-4アルコキシ、シアノ、トリフルオロメチル、ニトロ、オキソ、アミノ、Ｃ1-4-アルキルアミノ、ジ-Ｃ1-4-アルキルアミノ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、又はそれらの組み合わせにより一箇所以上で置換され、
複素環-アルキルであり、ここで該複素環成分は、５〜１０個の環原子を有し、ここで少なくとも１の環原子は、ヘテロ原子であり、かつアルキル成分は、１〜３個の炭素原子であり、該複素環成分は、非芳香族でありかつ置換されないか、又はハロゲン、アリール、Ｃ1-4アルキル、ハロゲン化Ｃ1-4アルキル、ヒドロキシ、Ｃ1-4-アルコキシ、ハロゲン化Ｃ1-4アルコキシ、シアノ、トリフルオロメチル、ニトロ、オキソ、アミノ、Ｃ1-4-アルキルアミノ、ジ-Ｃ1-4-アルキルアミノ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、又はそれらの組み合わせにより一箇所以上で置換され、
５〜１０個の環原子を有するヘテロアリールであり、ここで少なくとも１の環原子がヘテロ原子であり、該ヘテロアリールは、置換されないか、又はハロゲン、アリール、Ｃ1-4アルキル、ハロゲン化Ｃ1-4アルキル、ヒドロキシ、Ｃ1-4-アルコキシ、ハロゲン化Ｃ1-4アルコキシ、シアノ、トリフルオロメチル、ニトロ、アミノ、Ｃ1-4-アルキルアミノ、ジ-Ｃ1-4-アルキルアミノ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、ヒドロキサム酸、カルボキサミド、Ｃ1-4-アルキルチオ、Ｃ1-4-アルキルスルフィニル、Ｃ1-4-アルキルスルホニル、モルフォリニル、ピペラジニル、又はそれらの組み合わせにより一箇所以上で置換され、又は
ヘテロアリールアルキルであり、ここで該ヘテロアリール成分は、５〜１０個の環原子を有し、ここで少なくとも１の環原子は、ヘテロ原子であり、かつアルキル成分は、１〜３個の炭素原子を有し、該ヘテロアリール成分は、置換されないか、又はハロゲン、アリール、Ｃ1-4アルキル、ハロゲン化Ｃ1-4アルキル、ヒドロキシ、Ｃ1-4-アルコキシ、ハロゲン化Ｃ1-4アルコキシ、シアノ、トリフルオロメチル、ニトロ、アミノ、Ｃ1-4-アルキルアミノ、ジ-Ｃ1-4-アルキルアミノ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、ヒドロキサム酸、カルボキサミド、Ｃ1-4-アルキルチオ、Ｃ1-4-アルキルスルフィニル、Ｃ1-4-アルキルスルホニル、モルフォリニル、ピペラジニル、-ＮＲ3Ｒ4、又はそれらの組み合わせにより一箇所以上で置換される］
で表される化合物、又は医薬として許容されるその塩。但し：
(ａ)Ｒ1がメトキシであるとき、Ｒ2はジアルキルアミノにより置換されるピリミジニル又はシクロアルキルであり；そして
(ｂ)Ｒ1がピロリジニルであるとき、Ｒ2はシクロアルキル又はアリールアルキルである。
【請求項２】
Ｒ2が４-メトキシ-３-シクロペンチルオキシ-ベンジルではない、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
以下の：
９-シクロペンチル-６-Ｎ,Ｎ-ジメチルアミノ-２-トリフルオロメチルプリン、
９-(２-フルオロベンジル)-６-Ｎ,Ｎ-ジメチルアミノ-２-トリフルオロメチルプリン、
６-クロロ-９-(２-フルオロベンジル)-２-トリフルオロメチルプリン、
６-クロロ-９-シクロペンチル-２-トリフルオロメチルプリン、
６-Ｎ,Ｎ-ジメチルアミノ-９-(４-(２-メチルスルホニル)ピリミジニル)-２-トリフルオロメチルプリン、
６-Ｎ,Ｎ-ジメチルアミノ-９-(４-(２-Ｎ,Ｎ-ジメチルアミノ)ピリミジニル)-２-トリフルオロメチルプリン、
９-シクロペンチル-６-メトキシ-２-トリフルオロメチルプリン、
９-(４-(２-Ｎ,Ｎ-ジメチルアミノ)ピリミジニル)-６-メトキシ-２-トリフルオロメチルプリン、
９-シクロペンチル-６-(１-ピロリジニル)-２-トリフルオロメチルプリン、
９-(２-フルオロベンジル)-６-(１-ピロリジニル)-２-トリフルオロメチルプリン、
９-シクロペンチル-６-メチル-２-トリフルオロメチルプリン、
９-(２-フルオロベンジル)-６-メチル-２-トリフルオロメチルプリン、
９-シクロペンチル-６-エチル-２-トリフルオロメチルプリン、
６-エチル-９-(２-フルオロベンジル)-２-トリフルオロメチルプリン、
６-エチル-９-フェニル-２-トリフルオロメチルプリン、
６-エチル-９-(３-メトキシフェニル)-２-トリフルオロメチルプリン、
６-エチル-９-(２-メトキシフェニル)-２-トリフルオロメチルプリン、
９-シクロペンチル-６-(２-プロピル)-２-トリフルオロメチルプリン、
６-エチル-９-(３-メチルスルホニルフェニル)-２-トリフルオロメチルプリン、
６-エチル-９-(３-メチルスルフィニルフェニル)-２-トリフルオロメチルプリン、
６-(１-ブチル)-９-シクロペンチル-２-トリフルオロメチルプリン、
９-シクロペンチル-６-(１-プロピル)-２-トリフルオロメチルプリン、
９-(２,３-ジフルオロベンジル)-６-エチル-２-トリフルオロメチルプリン、
６-エチル-９-(３-メチルベンジル)-２-トリフルオロメチルプリン、
６-エチル-９-(３-メトキシベンジル)-２-トリフルオロメチルプリン、
９-(２,４-ジフルオロベンジル)-６-エチル-２-トリフルオロメチルプリン、
９-(３-シアノフェニル)-６-エチル-２-トリフルオロメチルプリン、
９-(２,３-ジクロロフェニル)-６-エチル-２-トリフルオロメチルプリン、
９-(４-クロロフェニル)-６-エチル-２-トリフルオロメチルプリン、
６-エチル-９-(２-フルオロフェニル)-２-トリフルオロメチルプリン、
６-エチル-９-(３-フルオロフェニル)-２-トリフルオロメチルプリン、
９-(４-ベンジルオキシフェニル)-６-エチル-２-トリフルオロメチルプリン、
６-エチル-９-(３-メチルチオフェニル)-２-トリフルオロメチルプリン、
６-エチル-９-(３-メチルフェニル)-２-トリフルオロメチルプリン、
６-エチル-９-(４-メチルフェニル)-２-トリフルオロメチルプリン、
６-エチル-９-(４-フルオロフェニル)-２-トリフルオロメチルプリン、
９-(２-クロロフェニル)-６-エチル-２-トリフルオロメチルプリン、
６-エチル-９-(４-ピリジル)-２-トリフルオロメチルプリン、
６-エチル-９-(４-メトキシフェニル)-２-トリフルオロメチルプリン、
９-(３-クロロフェニル)-６-エチル-２-トリフルオロメチルプリン、
９-(３-クロロ-４-ピリジル)-６-エチル-２-トリフルオロメチルプリン、
６-エチル-９-(２-メチル-４-ピリジル)-２-トリフルオロメチルプリン、
６-エチル-９-(３-メチル-４-ピリジル)-２-トリフルオロメチルプリン、
６-エチル-９-(３-メトキシ-４-ピリジル)-２-トリフルオロメチルプリン、
６-エチル-９-(３-エチルスルホニルフェニル)-２-トリフルオロメチルプリン、
６-エチル-９-(３-トリフルオロメトキシフェニル)-２-トリフルオロメチルプリン、
６-エチル-９-(３-メトキシカルボニルフェニル)-２-トリフルオロメチルプリン、
６-エチル-９-(４-メトキシカルボニルフェニル)-２-トリフルオロメチルプリン、
６-エチル-９-(４-ヒドロキシフェニル)-２-トリフルオロメチルプリン、
９-(３-アミノメチルフェニル)-６-エチル-２-トリフルオロメチルプリン、
９-(３-カルボキシフェニル)-６-エチル-２-トリフルオロメチルプリン、
９-(４-カルボキシフェニル)-６-エチル-２-トリフルオロメチルプリン、
６-エチル-９-(３-メチルスルホニルアミノカルボニルフェニル)-２-トリフルオロメチルプリン；
から選ばれる化合物、及び医薬として許容されるその塩。
【請求項４】
Ｒ2が、-ＣＯ-ＮＨ-ＳＯ2-Ｒ5により置換されるアリールである、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ2が、-ＣＯ-ＮＨ-ＳＯ2-Ｒ5により置換されるフェニルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ5がアルキルである、請求項４に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ5がアルキルである、請求項５に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ2が-ＳＯ2-ＮＨ-ＣＯ-Ｒ5により置換されるアリールである、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ2が-ＳＯ2-ＮＨ-ＣＯ-Ｒ5により置換されるフェニルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ5がアルキルである、請求項８に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ5がアルキルである、請求項９に記載の化合物。
【請求項１２】
以下の式Ｉ：
【化２】
2005538133.tif 000002
[式中、
Ｒ1は、
１〜６個の炭素原子を有するアルキルであり、該アルキルは、置換されないか、又はハロゲン、ヒドロキシ、又はそれらの組み合わせにより一箇所以上で置換され、そしてここで、１以上の-ＣＨ2-ＣＨ2-基は、-ＣＨ＝ＣＨ-又は-Ｃ≡Ｃ-によりそれぞれ置換されることがあり、
３〜６個の炭素原子を有するシクロアルキルであり、
４〜７個の炭素原子を有するシクロアルキルアルキルであり、
メトキシであり、或いは
ピロリジニルであり、
Ｒ2は、
１〜１２個の炭素原子を有するアルキルであり、該アルキルは、置換されないか、又はハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、又はそれらの組み合わせにより一箇所以上で置換され、ここで、１以上の-ＣＨ2-基は、場合により各々独立して-Ｏ-、-Ｓ-、又は-ＮＨ-により置換され、そしてここで場合により１以上の-ＣＨ2ＣＨ2-基は、各場合において-ＣＨ＝ＣＨ-若しくは-Ｃ≡Ｃ-により置換され、
３〜１２個の炭素原子を各々有するアルキル・エーテルであり、
３〜１２個の炭素原子を有するシクロアルキルであり、該シクロアルキルは、置換されないか、又はハロゲン、Ｃ1-4アルキル、ハロゲン化Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4アルコキシ、シアノ、又はそれらの組み合わせにより一箇所以上で置換され、
４〜１２個の炭素原子を有するシクロアルキルアルキルであり、該シクロアルキルアルキルは、置換されないか、又はＣ1-4アルキル、ハロゲン化Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4アルコキシ、シアノ、ハロゲン、又はそれらの組み合わせにより一箇所以上で置換され、
６〜１４個の炭素原子を有するアリールであり、該アリールは、置換されないか、又はハロゲン、Ｃ1-4アルキル、ハロゲン化Ｃ1-4アルキル、ヒドロキシ、Ｃ1-4-アルコキシ、ハロゲン化Ｃ1-4アルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、アミノ、Ｃ1-4アルキルアミノ、ジ-Ｃ1-4-アルキルアミノ、Ｃ1-4-ヒドロキシアルキル、Ｃ1-4-ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、シアノ、ヒドロキサム酸、カルボキサミド、Ｃ2-4-アシル、Ｃ2-4-アルコキシカルボニル、Ｃ1-4-アルキルチオ、Ｃ1-4-アルキルスルフィニル、Ｃ1-4-アルキルスルホニル、フェノキシ、ベンジルオキシ、-ＮＲ3Ｒ4、又はそれらの組合せにより一箇所以上で置換され、
７〜１６個の炭素原子を有するアリールアルキルであり、該アリールアルキルは、置換されないか、又はハロゲン、Ｃ1-4アルキル、ハロゲン化Ｃ1-4アルキル、ヒドロキシ、Ｃ1-4-アルコキシ、ハロゲン化Ｃ1-4アルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、アミノ、Ｃ1-4アルキルアミノ、ジ-Ｃ1-4-アルキルアミノ、Ｃ1-4-ヒドロキシアルキル、Ｃ1-4-ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、シアノ、ヒドロキサム酸、カルボキサミド、Ｃ2-4-アシル、Ｃ2-4-アルコキシカルボニル、Ｃ1-4-アルキルチオ、Ｃ1-4-アルキルスルフィニル、Ｃ1-4-アルキルスルホニル、フェノキシ、又はそれらの組み合わせにより一箇所以上で置換され、
５〜１０個の環原子を有するヘテロアリールであり、ここで少なくとも１の環原子はヘテロ原子であり、該ヘテロアリールは置換されないか、又は、ハロゲン、アリール、Ｃ1-4アルキル、ハロゲン化Ｃ1-4アルキル、ヒドロキシ、Ｃ1-4-アルコキシ、ハロゲン化Ｃ1-4アルコキシ、シアノ、トリフルオロメチル、ニトロ、アミノ、Ｃ1-4-アルキルアミノ、ジ-Ｃ1-4-アルキルアミノ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、ヒドロキサム酸、カルボキサミド、Ｃ1-4-アルキルチオ、Ｃ1-4-アルキルスルフィニル、Ｃ1-4-アルキルスルホニル、モルフォリニル、ピペラジニル、-ＮＲ3Ｒ4、又はそれらの組み合わせにより一箇所以上で置換され、
ヘテロアリールアルキルであり、ここで該ヘテロアリール成分は、５〜１０個の環原子を有し、ここで少なくとも１個の環原子はヘテロ原子であり、かつ該アルキル成分は、１〜３個の炭素原子を有し、ヘテロアリール成分は、置換されないか、又はハロゲン、アリール、Ｃ1-4アルキル、ハロゲン化Ｃ1-4アルキル、ヒドロキシ、Ｃ1-4-アルコキシ、ハロゲン化Ｃ1-4アルコキシ、シアノ、トリフルオロメチル、ニトロ、アミノ、Ｃ1-4-アルキルアミノ、ジ-Ｃ1-4-アルキルアミノ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、ヒドロキサム酸、カルボキサミド、Ｃ1-4-アルキルチオ、Ｃ1-4-アルキルスルフィニル、Ｃ1-4-アルキルスルホニル、又はそれらの組み合わせにより一箇所以上で置換され、
５〜１０個の環原子を有する複素環であり、ここで少なくとも１の環原子はヘテロ原子であり、該複素環は置換されないか又は、ハロゲン、アリール、Ｃ1-4アルキル、ハロゲン化Ｃ1-4アルキル、ヒドロキシ、Ｃ1-4-アルコキシ、ハロゲン化Ｃ1-4アルコキシ、シアノ、トリフルオロメチル、ニトロ、オキソ、アミノ、Ｃ1-4-アルキルアミノ、ジ-Ｃ1-4-アルキルアミノ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、又はそれらの組み合わせにより一箇所以上で置換され、
複素環-アルキルであり、ここで複素環成分は、５〜１０個の環原子を有し、ここで少なくとも１の環原子はヘテロ原子であり、かつアルキル成分は、１〜３個の炭素原子を有し、該複素環成分は、非芳香族であり、そして置換されないか、又はハロゲン、アリール、Ｃ1-4アルキル、ハロゲン化Ｃ1-4アルキル、ヒドロキシ、Ｃ1-4-アルコキシ、ハロゲン化Ｃ1-4アルコキシ、シアノ、トリフルオロメチル、ニトロ、オキソ、アミノ、Ｃ1-4-アルキルアミノ、ジ-Ｃ1-4-アルキルアミノ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、又はそれらの組み合わせにより一箇所以上で置換され、或いは、
非芳香族、単環又は二環の炭素環であり、該基は５〜１４個の炭素原子を有し、該炭素環は置換されないか、又はハロゲン、Ｃ1-4アルキル、ハロゲン化Ｃ1-4アルキル、ヒドロキシ、Ｃ1-4-アルコキシ、ハロゲン化Ｃ1-4アルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、アミノ、Ｃ1-4アルキルアミノ、ジ-Ｃ1-4-アルキルアミノ、Ｃ1-4-ヒドロキシアルキル、Ｃ1-4-ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、シアノ、ヒドロキサム酸、カルボキサミド、Ｃ2-4-アシル、Ｃ2-4-アルコキシカルボニル、Ｃ1-4-アルキルチオ、Ｃ1-4-アルキルスルフィニル、Ｃ1-4-アルキルスルホニル、フェノキシ、又はそれらの組み合わせにより一箇所以上で置換され；
Ｒ3は、
３〜８個の炭素原子を有するシクロアルキルであり、該シクロアルキルは、置換されないか、又はハロゲン、Ｃ1-4アルキル、ハロゲン化Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4アルコキシ、シアノ、又はそれらの組み合わせにより一箇所以上で置換され、
６〜１４個の炭素原子を有するアリールであり、該アリールは、置換されないか、又はハロゲン、Ｃ1-4アルキル、ハロゲン化Ｃ1-4アルキル、ヒドロキシ、Ｃ1-4-アルコキシ、ハロゲン化Ｃ1-4アルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、アミノ、Ｃ1-4アルキルアミノ、ジ-Ｃ1-4-アルキルアミノ、Ｃ1-4-ヒドロキシアルキル、Ｃ1-4-ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、シアノ、ヒドロキサム酸、カルボキサミド、Ｃ2-4-アシル、Ｃ2-4-アルコキシカルボニル、Ｃ1-4-アルキルチオ、Ｃ1-4-アルキルスルフィニル、Ｃ1-4-アルキルスルホニル、フェノキシ、ベンジルオキシ、又はそれらの組み合わせにより一箇所以上で置換され、
５〜１０個の環原子を有するヘテロアリールであり、ここで少なくとも１の環原子は、ヘテロ原子であり、該ヘテロアリールは、置換されないか又はハロゲン、アリール、Ｃ1-4アルキル、ハロゲン化Ｃ1-4アルキル、ヒドロキシ、Ｃ1-4-アルコキシ、ハロゲン化Ｃ1-4アルコキシ、シアノ、トリフルオロメチル、ニトロ、アミノ、Ｃ1-4-アルキルアミノ、ジ-Ｃ1-4-アルキルアミノ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、ヒドロキサム酸、カルボキサミド、Ｃ1-4-アルキルチオ、Ｃ1-4-アルキルスルフィニル、Ｃ1-4-アルキルスルホニル、モルフォリニル、ピペラジニル、又はそれらの組み合わせにより一箇所以上で置換され、
Ｃ1-4アルキルスルホニルであり、或いは
Ｃ1-4アルキル-ＣＯ-Ｏ-Ｃ1-4アルキレンであり；そして、
Ｒ4は、Ｈ、又は１〜４個の炭素原子を有し、直鎖又は分枝鎖であるアルキルである］
で表される化合物、或いは医薬として許容されるその塩。但し：
(ａ)Ｒ1がメトキシであるとき、Ｒ2はジアルキルアミノにより置換されるピリミジニル又はシクロアルキルであり；かつ
(ｂ)Ｒ1がピロリジニルであるとき、Ｒ2はシクロアルキル又はアリールアルキルである。
【請求項１３】
Ｒ2が、４-メトキシ-３-シクロペンチルオキシ-ベンジルではない、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
以下の：
９-シクロペンチル-６-Ｎ,Ｎ-ジメチルアミノ-２-トリフルオロメチルプリン、
９-(２-フルオロベンジル)-６-Ｎ,Ｎ-ジメチルアミノ-２-トリフルオロメチルプリン、
６-クロロ-９-(２-フルオロベンジル)-２-トリフルオロメチルプリン、
６-クロロ-９-シクロペンチル-２-トリフルオロメチルプリン、
９-(４-(２-メチルスルホニル)ピリミジニル)-６-Ｎ,Ｎ-ジメチルアミノ-２-トリフルオロメチルプリン、
９-(４-(２-Ｎ,Ｎ-ジメチルアミノ)ピリミジニル)-６-Ｎ,Ｎ-ジメチルアミノ-２-トリフルオロメチルプリン、
９-シクロペンチル-６-メトキシ-２-トリフルオロメチルプリン、
９-(４-(２-Ｎ,Ｎ-ジメチルアミノ)ピリミジニル)-６-メトキシ-２-トリフルオロメチルプリン、
９-シクロペンチル-６-(１-ピロリジニル)-２-トリフルオロメチルプリン、
９-(２-フルオロベンジル)-６-(１-ピロリジニル)-２-トリフルオロメチルプリン、
９-シクロペンチル-６-メチル-２-トリフルオロメチルプリン、
９-(２-フルオロベンジル)-６-メチル-２-トリフルオロメチルプリン、
９-シクロペンチル-６-エチル-２-トリフルオロメチルプリン、
９-(２-フルオロベンジル)-６-エチル-２-トリフルオロメチルプリン、
９-フェニル-６-エチル-２-トリフルオロメチルプリン、
６-エチル-９-(３-メトキシフェニル)-２-トリフルオロメチルプリン、
６-エチル-９-(２-メトキシフェニル)-２-トリフルオロメチルプリン、
９-シクロペンチル-６-(２-プロピル)-２-トリフルオロメチルプリン、並びに
医薬として許容されるそれらの塩から選ばれる、化合物。
【請求項１５】
Ｒ1が、５個以下の炭素原子を有するアルキルである、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ1が、１〜４個の炭素原子を有するアルキルである、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ1が、１〜３個の炭素原子を有するアルキルである、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ1が、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソプロピル、ペンチル、１-メチルブチル、２-メチルブチル、３-メチルブチル、１,１-ジメチルプロピル、２,２-ジメチルプロピル、又は１-エチルプロピルである、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ2が、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソプロピル、ペンチル、１-メチルブチル、２-メチルブチル、３-メチルブチル、１,１-ジメチルプロピル、２,２-ジメチルプロピル、１-エチルプロピル、ヘキシル、ヘプチル、オクチル、ノニル、デシル、ウンデシル、ドデシル、１-、２-、３-、又は４-メチルペンチル、ｔｅｒｔ-ブチル、１,１-、１,２-、１,３-、２,２-、２,３-、又は３,３-ジメチルブチル、１-又は２-エチルブチル、エチルメチルプロピル、トリメチルプロピル、メチルヘキシル、ジメチルペンチル、エチルペンチル、エチルメチルブチル、又はジメチルブチルである、請求項１２に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ2が、３〜８個の炭素原子を有するアルキルである、請求項１２に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ2が、３〜６個の炭素原子を有するアルキルである、請求項１２に記載の化合物。
【請求項２２】
ヘテロアリールが、Ｎ、Ｏ、及びＳから選ばれる１〜３個のヘテロ環原子を含む１又は２個の環を有する芳香族複素環基であり、該複素環基が置換されないか又は、ハロゲン、ヒドロキシル、アリール、アルキル、アルコキシ、カルボキシ、メチレン、シアノ、トリフルオロメチル、ニトロ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、又はそれらの組み合わせにより一箇所以上で置換される、請求項１２に記載の化合物。
【請求項２３】
ヘテロアリールが、フリル、チエニル、ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、イソキサゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサジアゾリル、オキサトリアゾリル、チアジアゾリル、ピリジル、ピリダジニル、ピリミジニル、ベンゾフラニル、イソベンゾフラニル、チオナフテニル、イソチオナフテニル、インドリル、イソインドリル、インダゾリル、ベンズイソキサゾリル、ベンズオキサゾリル、ベンズチアゾリル、ベンズイソチアゾリル、プリニル、ベンゾピラニル、キノリニル、イソキノリニル、シノリニル、キナゾリニル、ナフチリジニル、及びベンズオキサジニルから選ばれる芳香族複素環基であり、該複素環が、各場合において、置換されないか、又はハロゲン、ヒドロキシル、アリール、アルキル、アルコキシ、カルボキシ、シアノ、トリフルオロメチル、ニトロ、オキソ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、又はそれらの組合せにより一箇所以上で置換される、請求項１２に記載の化合物。
【請求項２４】
ヘテロアリールが、２-チエニル、３-チエニル、２-、３-、又は４-ピリジル、２-、３-、４-、５-、６-、７-、又は８-キノリニル、及び１-、３-、４-、５-、６-、７-、又は８-イソキノリニルから選ばれる芳香族複素環基であり、該複素環が各場合において置換されないか、又はハロゲン、ヒドロキシル、アリール、アルキル、アルコキシ、カルボキシ、シアノ、トリフルオロメチル、ニトロ、オキソ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、又はそれらの組み合わせにより一箇所以上で置換される、請求項１２に記載の化合物。
【請求項２５】
ヘテロアリールアルキルが、ピリジルメチル、チエニルメチル、ピリミジニルメチル、ピラジニルメチル、又はイソキノリニルメチルであり、ここで、該ヘテロアリール成分が置換されないか、又はハロゲン、アリール、Ｃ1-4アルキル、ハロゲン化Ｃ1-4アルキル、ヒドロキシ、Ｃ1-4-アルコキシ、ハロゲン化Ｃ1-4アルコキシ、シアノ、トリフルオロメチル、ニトロ、アミノ、Ｃ1-4-アルキルアミノ、ジ-Ｃ1-4-アルキルアミノ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、ヒドロキサム酸、カルボキサミド、Ｃ1-4-アルキルチオ、Ｃ1-4-アルキルスルフィニル、Ｃ1-4-アルキルスルホニル、又はそれらの組合せにより、一箇所以上で置換される、請求項１２に記載の化合物。
【請求項２６】
ヘテロアリールアルキルが、ピリジルメチル、チエニルメチル、ピリミジニルメチル、ピラジニルメチル、又はイソキノリニルメチルである、請求項１２に記載の化合物。
【請求項２７】
複素環が、Ｎ、Ｓ、及びＯから選ばれる少なくとも１のヘテロ環原子を含む非芳香族環状基である、請求項１２に記載の化合物。
【請求項２８】
複素環が、３-テトラヒドロフラニル、ピペリジニル、イミダゾリニル、イミダゾリジニル、ピロリニル、ピロリジニル、モルフォリニル、ピペラジニル、又はインドリニルである、請求項１２に記載の化合物。
【請求項２９】
複素環-アルキルが、ピペリジニル-エチル及びピロリニル-メチルである、請求項１２に記載の化合物。
【請求項３０】
炭素環が、６〜１０個の炭素原子を含む非芳香族単環又は二環構造である、請求項１２に記載の化合物。
【請求項３１】
炭素環が、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、シクロヘキサジエニル、テトラヒドロナフテニル、又はインダン-２-イルである、請求項１２に記載の化合物。
【請求項３２】
Ｒ1が、メトキシ、ピロリジニル、メチル、エチル、又はイソプロピルである、請求項１２に記載の化合物。
【請求項３３】
Ｒ2が、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、又はヘテロアリールである、請求項１２に記載の化合物。
【請求項３４】
Ｒ2がシクロペンチル、フェニル、ベンジル、又はピリミジニルである請求項１２に記載の化合物。
【請求項３５】
Ｒ2が、シクロペンチル、置換されないか又は置換されるフェニル、置換されないか又は置換されるベンジル、或いは置換されないか又は置換されるピリミジニルである、請求項１２に記載の化合物。
【請求項３６】
Ｒ2が、シクロペンチル、置換されないか又はアルコキシにより一箇所以上で置換されるフェニル、置換されないか又はＦにより置換されるベンジル、或いは置換されないか又はアルキルスルホニル又はジアルキルアミノにより置換されるピリミジニルである、請求項１２に記載の化合物。
【請求項３７】
Ｒ1が、メチル、エチル、イソプロピル、プロピル、メトキシ、又はピロリジニルであり；かつ
Ｒ2が、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、又はヘテロアリールであり、それらは各場合において置換されないか又は置換される、請求項１２に記載の化合物。但し、
(ａ)Ｒ1がメトキシであるとき、Ｒ2は、ジアルキルアミノにより置換されるピリミジニル又はシクロアルキルであり；そして
(ｂ)  Ｒ1がピロリジニルであるとき、Ｒ2は、シクロアルキル又はアリールアルキルである。
【請求項３８】
Ｒ1が、メチル、エチル、イソプロピル、プロピル、メトキシ、又はピロリジニルであり；かつ
Ｒ2が、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、又はヘテロアリールであり、それらは各場合において置換されないか又は置換される、請求項１２に記載の化合物。但し、
(ａ)Ｒ1がメトキシであるとき、Ｒ2は、ジメチルアミノにより置換されるピリミジニル又はシクロペンチルであり；そして
(ｂ)  Ｒ1がピロリジニルであるとき、Ｒ2は、シクロペンチル又はフッ素置換ベンジルである。
【請求項３９】
Ｒ1が、メチル、エチル、イソプロピル、プロピル、メトキシ、又はピロリジニルであり；かつ
Ｒ2が、シクロペンチル、フェニル、ベンジル、又はピリミジニルであり、それらは各場合において置換されないか又は置換される、
請求項１２に記載の化合物。但し、
(ａ)Ｒ1がメトキシであるとき、Ｒ2は、ジアルキルアミノにより置換されるピリミジニル又はシクロペンチルであり；そして
(ｂ)  Ｒ1がピロリジニルであるとき、Ｒ2は、置換されるか若しくは置換されないベンジル又はシクロペンチルである。
【請求項４０】
Ｒ1が、メチル、エチル、イソプロピル、プロピル、メトキシ、又はピロリジニルであり；かつ
Ｒ2が、シクロペンチル、フェニル、ベンジル、又はピリミジニルであり、各場合において置換されないか又は置換される、請求項１２に記載の化合物。但し、
(ａ)Ｒ1がメトキシであるとき、Ｒ2は、ジメチルアミノにより置換されるピリミジニル又はシクロペンチルであり；そして
(ｂ)  Ｒ1がピロリジニルであるとき、Ｒ2は、シクロペンチル又はフッ素置換ベンジルである。
【請求項４１】
Ｒ1が、メチル、エチル、イソプロピル、プロピル、メトキシ、又はピロリジニルであり；かつ
Ｒ2が、シクロペンチル、置換されないか又はアルコキシにより一箇所以上で置換されるフェニル、置換されないか又はＦにより置換されるベンジル、或いは置換されないか又はアルキルスルホニル若しくはジアルキルアミノにより置換されるピリミジニルである、請求項１２に記載の化合物。但し、
(ａ)Ｒ1がメトキシであるとき、Ｒ2は、ジアルキルアミノにより置換されるピリミジニル又はシクロペンチルであり；そして
(ｂ)  Ｒ1がピロリジニルであるとき、Ｒ2は、シクロペンチル、又は置換されないか若しくはＦにより置換されるベンジルである。
【請求項４２】
Ｒ1が、メチル、エチル、イソプロピル、プロピル、メトキシ、又はピロリジニルであり；かつ
Ｒ2が、シクロペンチル、置換されないか又はアルコキシにより一箇所以上で置換されるフェニル、置換されないか又はＦにより置換されるベンジル、或いは置換されないか又はアルキルスルホニル若しくはジアルキルアミノにより置換されるピリミジニルである、
請求項１２に記載の化合物。但し、
(ａ)Ｒ1がメトキシであるとき、Ｒ2は、ジメチルアミノにより置換されるピリミジニル又はシクロペンチルであり；そして
(ｂ)  Ｒ1がピロリジニルであるとき、Ｒ2は、シクロペンチル又はフッ素置換ベンジルである。
【請求項４３】
Ｒ1が、メチル、エチル、イソプロピル、プロピル、メトキシ、又はピロリジニルであり；かつ
Ｒ2が、シクロペンチル、置換されないか又はメトキシにより一箇所以上で置換されるフェニル、置換されないか又はＦにより置換されるベンジル、或いは置換されないか又はメチルスルホニル若しくはジメチルアミノにより置換されるピリミジニルである、
請求項１２に記載の化合物。但し：
(ａ)Ｒ1がメトキシであるとき、Ｒ2は、ジアルキルアミノにより置換されるピリミジニル又はシクロペンチルであり；かつ
(ｂ)  Ｒ1がピロリジニルであるとき、Ｒ2は、置換されないか又はＦにより置換されるベンジルである。
【請求項４４】
Ｒ1が、メチル、エチル、イソプロピル、プロピル、メトキシ、又はピロリジニルであり；かつ
Ｒ2が、シクロペンチル、置換されないか又はメトキシにより一箇所以上で置換されるフェニル、置換されないか又はＦにより置換されるベンジル、或いは置換されないか又はメチルスルホニル若しくはジメチルアミノにより置換されるピリミジニルである、
請求項１２に記載の化合物。但し：
(ａ)Ｒ1がメトキシであるとき、Ｒ2は、ジメチルアミノにより置換されるピリミジニル又はシクロペンチルであり；そして
(ｂ)  Ｒ1がピロリジニルであるとき、Ｒ2は、シクロペンチル又はフッ素置換ベンジルである。
【請求項４５】
Ｒ1が、メチル、エチル、プロピル、又はシクロプロピルメチルである、請求項１２に記載の化合物。
【請求項４６】
Ｒ1が、メチル、エチル、プロピル、又はシクロプロピルメチルであり、かつＲ2が、シクロアルキル、アリール、又はヘテロアリールであり、それらが各場合において置換されないか又は置換される、請求項１２に記載の化合物。
【請求項４７】
請求項１に記載の化合物及び医薬として許容される担体を含む医薬組成物。
【請求項４８】
請求項１に記載の化合物が、０.１〜５０ｍｇの単位投与量で提供される、請求項４７に記載の組成物。
【請求項４９】
患者においてｃＡＭＰレベルを増加させ、ＰＤＥ４酵素を阻害し、又はその両方により、認知を向上させ、及び／又は精神病を治療するための医薬組成物であって、ｃＡＭＰレベルを増加させるため、ＰＤＥ４酵素を阻害ため、又はその両方のために有効な量の請求項１に記載の化合物を含む、前記医薬組成物。
【請求項５０】
前記化合物が、０.０１〜１００ｍｇ/体重ｋｇ/日の用量である、請求項４９に記載の医薬組成物。
【請求項５１】
前記患者がヒトである、請求項４９に記載の医薬組成物。
【請求項５２】
前記患者が、認知機能障害又は認知低下を患う、請求項４９に記載の医薬組成物。
【請求項５３】
前記患者が、記憶機能障害を患う、請求項４９に記載の医薬組成物。
【請求項５４】
前記患者が、アルツハイマー病、統合失調症、パーキンソン病、ハンチントン舞踏病、ピック病、クロイツフェルト-ヤコブ病、ＨＩＶ、循環器系疾患、頭部外傷、又は老年性認知低下に起因する記憶機能障害を患う、請求項５３に記載の医薬組成物。
【請求項５５】
前記患者が、痴呆に起因する記憶機能障害を患う、請求項５３に記載の医薬組成物。
【請求項５６】
前記患者が、精神病を患う、請求項４９に記載の医薬組成物。
【請求項５７】
前記患者が、統合失調症、双極性うつ病又は躁鬱病、大うつ病を患う、請求項４９に記載の医薬組成物。
【請求項５８】
前記患者が、ＰＤＥ４酵素阻害をもたらすために治療される、請求項４９に記載の医薬組成物。
【請求項５９】
環状ＡＭＰレベルの低下、ホスホジエステラーゼ４レベルの上昇と関連するアレルギー性又は炎症性疾患を患う患者の治療用の医薬組成物であって、抗炎症性の有効量の請求項１に記載の化合物を含む、前記医薬組成物。
【請求項６０】
前記患者が、慢性閉塞性肺疾患を患う、請求項５９に記載の医薬組成物。
【請求項６１】
疾患又は障害に起因する神経変性を患う患者の認知を向上させるための医薬組成物であって、請求項１に記載の化合物の有効量を含む、前記医薬組成物。
【請求項６２】
前記疾患又は傷害が、脳卒中、脊髄損傷、アルツハイマー病、多発性硬化症、筋萎縮性側索硬化症(ＡＬＳ)、又は多系統萎縮症(ＭＳＡ)である、請求項６１に記載の医薬組成物。
【請求項６３】
前記患者が、アルツハイマー病、統合失調症、パーキンソン病、ハンチントン舞踏病、ピック病、クロイツフェルト-ヤコブ病、うつ病、老化、頭部外傷、脳卒中、ＣＮＳ低酸素症、大脳老衰、脳血管性痴呆、急性神経系疾患、ＨＩＶ又は循環器系疾患に起因する記憶機能障害を患う、請求項５３に記載の医薬組成物。
【請求項６４】
請求項１２に記載の化合物及び医薬として許容される担体を含む医薬組成物。
【請求項６５】
請求項１２に記載の化合物が、０.１〜５０ｍｇの単位投与量で提供される、請求項６４に記載の組成物。
【請求項６６】
ｃＡＭＰレベルを増加させることにより、ＰＤＥ４酵素を阻害することにより、又はその両方により認知を向上させ、及び／又は精神病を治療するための医薬組成物であって、当該患者にｃＡＭＰレベルを増加させるため、ＰＤＥ４酵素を阻害するため、又はその両方のために有効な量の請求項１２に記載の化合物を含む、前記医薬組成物。
【請求項６７】
前記化合物が、０.０１〜１００ｍｇ/体重ｋｇ/日の用量である、請求項６６に記載の医薬組成物。
【請求項６８】
前記患者がヒトである、請求項６６に記載の医薬組成物。
【請求項６９】
前記患者が、認知機能障害又は認知低下を患う、請求項６６に記載の医薬組成物。
【請求項７０】
前記患者が、記憶機能障害を患う、請求項６６に記載の医薬組成物。
【請求項７１】
前記患者が、アルツハイマー病、統合失調症、パーキンソン病、ハンチントン舞踏病、ピック病、クロイツフェルト-ヤコブ病、ＨＩＶ、循環器系疾患、頭部外傷、又は老年性認知低下に起因する記憶機能障害を患う、請求項７０に記載の医薬組成物。
【請求項７２】
前記患者が、痴呆に起因する記憶機能障害を患う、請求項７０に記載の医薬組成物。
【請求項７３】
前記患者が、精神病を患う、請求項６６に記載の医薬組成物。
【請求項７４】
前記精神病が、統合失調症、双極性うつ病若しくは躁鬱病、又は大うつ病である、請求項６６に記載の医薬組成物。
【請求項７５】
前記患者が、ＰＤＥ４酵素阻害をもたらすために治療される、請求項６６に記載の医薬組成物。
【請求項７６】
環状ＡＭＰレベルの低下、ホスホジエステラーゼ４のレベルの増加、又はその両方と関連するアレルギー性又は炎症性疾患を患う患者を治療するための医薬組成物であって、請求項１２に記載される化合物の抗炎症性有効量を含む、前記医薬組成物。
【請求項７７】
前記患者が、慢性閉塞性肺疾患を患う、請求項７６に記載の医薬組成物。
【請求項７８】
疾患又は傷害に起因する神経変性を患う患者において、認知を向上させるための医薬組成物であって、請求項１２に記載の化合物の有効量を含む、前記医薬組成物。
【請求項７９】
前記疾患又は傷害が、脳卒中、脊髄損傷、アルツハイマー病、多発性硬化症、筋萎縮性側索硬化症(ＡＬＳ)、又は多系統萎縮症(ＭＳＡ)である、請求項７８に記載の医薬組成物。
【請求項８０】
患者において、ｃＡＭＰを増加することにより、ＰＤＥ４酵素を阻害することにより、又はその両方により認知を向上させ及び／又は精神病を治療するための医薬組成物であって、当該患者にｃＡＭＰレベルを増加させるため、ＰＤＥ４酵素を阻害するため、又はその両方のために有効な量の請求項１２に記載の化合物を含む、前記医薬組成物。
【請求項８１】
前記患者が記憶傷害を患う、請求項８０に記載の医薬組成物。
【請求項８２】
前記患者が、アルツハイマー病、統合失調症、パーキンソン病、ハンチントン舞踏病、ピック病、クロイツフェルト・ヤコブ病、うつ病、頭部外傷、脳卒中、ＣＮＳ低酸素症、大脳老衰、多発脳梗塞性認知症、急性神経系疾患、ＨＩＶ又は循環器系疾患に起因する記憶障害を患う、請求項８１に記載の医薬組成物。
【請求項８３】
以下の式Ｉ：
【化３】
2005538133.tif 000003
[式中、
Ｒ1は、ジメチルアミノであり、
１〜６個の炭素原子を有するアルキルであり、該アルキルは、置換されないか、又はハロゲン、ヒドロキシ、又はそれらの組み合わせにより一箇所以上で置換され、そしてここで、１以上の-ＣＨ2-ＣＨ2-基は、-ＣＨ＝ＣＨ-又は-Ｃ≡Ｃ-によりそれぞれ置換されることがあり、
３〜６個の炭素原子を有するシクロアルキルであり、
４〜７個のＣ原子を有するシクロアルキルアルキルであり、
メトキシであり、或いは
ピロリジニルであり；
Ｒ2は、
１〜１２個の炭素原子を有するアルキルであり、該アルキルは、置換されないか、又はハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、又はそれらの組み合わせにより一箇所以上で置換され、ここで、１以上の-ＣＨ2-基は、場合により各々独立して-Ｏ-、-Ｓ-、又は-ＮＨ-により置換され、そしてここで場合により１以上の-ＣＨ2ＣＨ2-基は、各場合において-ＣＨ＝ＣＨ-若しくは-Ｃ≡Ｃ-により置換され、
３〜１２個の炭素原子を各々有するアルキル・エーテルであり、
３〜１２個の炭素原子を有するシクロアルキルであり、該シクロアルキルは、置換されないか、又はハロゲン、Ｃ1-4アルキル、ハロゲン化Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4アルコキシ、シアノ、又はそれらの組み合わせにより一箇所以上で置換され、
４〜１２個のＣ原子を有するシクロアルキルアルキルであり、該シクロアルキルアルキルは、置換されないか、又はＣ1-4アルキル、ハロゲン化Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4アルコキシ、シアノ、ハロゲン、又はそれらの組み合わせにより一箇所以上で置換され、
６〜１４個の炭素原子を有するアリールであり、該アリールは、置換されないか、又はハロゲン、Ｃ1-4アルキル、ハロゲン化Ｃ1-4アルキル、ヒドロキシ、Ｃ1-4-アルコキシ、ハロゲン化Ｃ1-4アルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、アミノ、Ｃ1-4アルキルアミノ、ジ-Ｃ1-4-アルキルアミノ、Ｃ1-4-ヒドロキシアルキル、Ｃ1-4-ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、シアノ、ヒドロキサム酸、カルボキサミド、Ｃ2-4-アシル、Ｃ2-4-アルコキシカルボニル、Ｃ1-4-アルキルチオ、Ｃ1-4-アルキルスルフィニル、Ｃ1-4-アルキルスルホニル、フェノキシ、ベンジルオキシ、-ＮＲ3Ｒ4、-ＣＯ-ＮＨ-ＳＯ2-Ｒ5、-ＳＯ2-ＮＨ-ＣＯ-Ｒ5、又はそれらの組合せにより一箇所以上で置換され、
７〜１６個の炭素原子を有するアリールアルキルであり、該アリールアルキルは、置換されないか、又はハロゲン、Ｃ1-4アルキル、ハロゲン化Ｃ1-4アルキル、ヒドロキシ、Ｃ1-4-アルコキシ、ハロゲン化Ｃ1-4アルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、アミノ、Ｃ1-4アルキルアミノ、ジ-Ｃ1-4-アルキルアミノ、Ｃ1-4-ヒドロキシアルキル、Ｃ1-4-ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、シアノ、ヒドロキサム酸、カルボキサミド、Ｃ2-4-アシル、Ｃ2-4-アルコキシカルボニル、Ｃ1-4-アルキルチオ、Ｃ1-4-アルキルスルフィニル、Ｃ1-4-アルキルスルホニル、フェノキシ、ベンジルオキシ、-ＮＲ3Ｒ4、-ＣＯ-ＮＨ-ＳＯ2-Ｒ5、-ＳＯ2-ＮＨ-ＣＯ-Ｒ5、又はそれらの組み合わせにより一箇所以上で置換され、
５〜１０個の環原子を有するヘテロアリールであり、ここで少なくとも１の環原子はヘテロ原子であり、該ヘテロアリールは置換されないか、又は、ハロゲン、アリール、Ｃ1-4アルキル、ハロゲン化Ｃ1-4アルキル、ヒドロキシ、Ｃ1-4-アルコキシ、ハロゲン化Ｃ1-4アルコキシ、シアノ、トリフルオロメチル、ニトロ、アミノ、Ｃ1-4-アルキルアミノ、ジ-Ｃ1-4-アルキルアミノ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、ヒドロキサム酸、カルボキサミド、Ｃ1-4-アルキルチオ、Ｃ1-4-アルキルスルフィニル、Ｃ1-4-アルキルスルホニル、モルフォリニル、ピペラジニル、-ＮＲ3Ｒ4、-ＣＯ-ＮＨ-ＳＯ2-Ｒ5、-ＳＯ2-ＮＨ-ＣＯ-Ｒ5、又はそれらの組み合わせにより一箇所以上で置換され、
ヘテロアリールアルキルであり、ここで該ヘテロアリール成分は、５〜１０個の環原子を有し、ここで少なくとも１個の環原子はヘテロ原子でありかつ該アルキル成分は、１〜３個の炭素原子を有し、該ヘテロアリール成分は、置換されないか、又はハロゲン、アリール、Ｃ1-4アルキル、ハロゲン化Ｃ1-4アルキル、ヒドロキシ、Ｃ1-4-アルコキシ、ハロゲン化Ｃ1-4アルコキシ、シアノ、トリフルオロメチル、ニトロ、アミノ、Ｃ1-4-アルキルアミノ、ジ-Ｃ1-4-アルキルアミノ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、ヒドロキサム酸、カルボキサミド、Ｃ1-4-アルキルチオ、Ｃ1-4-アルキルスルフィニル、Ｃ1-4-アルキルスルホニル、モルフォリニル、ピペラジニル、-ＮＲ3Ｒ4、-ＣＯ-ＮＨ-ＳＯ2-Ｒ5、-ＳＯ2-ＮＨ-ＣＯ-Ｒ5、又はそれらの組み合わせにより一箇所以上で置換され、
５〜１０個の環原子を有する複素環であり、ここで少なくとも１の環原子はヘテロ原子であり、該複素環は置換されないか又は、ハロゲン、アリール、Ｃ1-4アルキル、ハロゲン化Ｃ1-4アルキル、ヒドロキシ、Ｃ1-4-アルコキシ、ハロゲン化Ｃ1-4アルコキシ、シアノ、トリフルオロメチル、ニトロ、オキソ、アミノ、Ｃ1-4-アルキルアミノ、ジ-Ｃ1-4-アルキルアミノ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、又はそれらの組み合わせにより一箇所以上で置換され、
複素環-アルキルであり、ここで複素環成分は、５〜１０個の環原子を有し、ここで少なくとも１の環原子はヘテロ原子であり、かつ該アルキル成分は、１〜３個の炭素原子を有し、該複素環成分は、非芳香族でありかつ置換されないか、又はハロゲン、アリール、Ｃ1-4アルキル、ハロゲン化Ｃ1-4アルキル、ヒドロキシ、Ｃ1-4-アルコキシ、ハロゲン化Ｃ1-4アルコキシ、シアノ、トリフルオロメチル、ニトロ、オキソ、アミノ、Ｃ1-4-アルキルアミノ、ジ-Ｃ1-4-アルキルアミノ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、又はそれらの組み合わせにより一箇所以上で置換され、或いは、
非芳香族、単環又は二環の炭素環であって、該基は５〜１４個の炭素原子を有し、該炭素環は置換されないか、又はハロゲン、Ｃ1-4アルキル、ハロゲン化Ｃ1-4アルキル、ヒドロキシ、Ｃ1-4-アルコキシ、ハロゲン化Ｃ1-4アルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、アミノ、Ｃ1-4アルキルアミノ、ジ-Ｃ1-4-アルキルアミノ、Ｃ1-4-ヒドロキシアルキル、Ｃ1-4-ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、シアノ、ヒドロキサム酸、カルボキサミド、Ｃ2-4-アシル、Ｃ2-4-アルコキシカルボニル、Ｃ1-4-アルキルチオ、Ｃ1-4-アルキルスルフィニル、Ｃ1-4-アルキルスルホニル、フェノキシ、ベンジルオキシ、-ＮＲ3Ｒ4、-ＣＯ-ＮＨ-ＳＯ2-Ｒ5、-ＳＯ2-ＮＨ-ＣＯ-Ｒ5、又はそれらの組み合わせにより一箇所以上で置換され；
Ｒ3は、
３〜８個の炭素原子を有するシクロアルキルであり、該シクロアルキルは、置換されないか、又はハロゲン、Ｃ1-4アルキル、ハロゲン化Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4アルコキシ、シアノ、又はそれらの組み合わせにより一箇所以上で置換され、
４〜１６個の炭素原子を有するシクロアルキルアルキルであり、該シクロアルキルアルキルは、置換されないか、又はシクロアルキル成分及び/又はアルキル成分において、ハロゲン、オキソ、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4アルコキシ、ハロゲン化Ｃ1-4アルキル、ハロゲン化Ｃ1-4アルコキシ、又はそれらの組み合わせにより一箇所以上で置換され、
６〜１４個の炭素原子を有するアリールであり、該アリールは、置換されないか、又はハロゲン、Ｃ1-4アルキル、ハロゲン化Ｃ1-4アルキル、ヒドロキシ、Ｃ1-4-アルコキシ、ハロゲン化Ｃ1-4アルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、アミノ、Ｃ1-4アルキルアミノ、ジ-Ｃ1-4-アルキルアミノ、Ｃ1-4-ヒドロキシアルキル、Ｃ1-4-ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、シアノ、ヒドロキサム酸、カルボキサミド、Ｃ2-4-アシル、Ｃ2-4-アルコキシカルボニル、Ｃ1-4-アルキルチオ、Ｃ1-4-アルキルスルフィニル、Ｃ1-4-アルキルスルホニル、フェノキシ、ベンジルオキシ、又はそれらの組み合わせにより一箇所以上で置換され、
５〜１０個の環原子を有するヘテロアリールであり、ここで少なくとも１の環原子は、ヘテロ原子であり、該ヘテロアリールは、置換されないか又はハロゲン、アリール、Ｃ1-4アルキル、ハロゲン化Ｃ1-4アルキル、ヒドロキシ、Ｃ1-4-アルコキシ、ハロゲン化Ｃ1-4アルコキシ、シアノ、トリフルオロメチル、ニトロ、アミノ、Ｃ1-4-アルキルアミノ、ジ-Ｃ1-4-アルキルアミノ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、ヒドロキサム酸、カルボキサミド、Ｃ1-4-アルキルチオ、Ｃ1-4-アルキルスルフィニル、Ｃ1-4-アルキルスルホニル、モルフォリニル、ピペラジニル、又はそれらの組み合わせにより一箇所以上で置換され、
Ｃ1-4アルキルスルホニルであり、或いは
Ｃ1-4アルキル-ＣＯ-Ｏ-Ｃ1-4アルキレンであり；
Ｒ4は、
Ｈ又は１〜４個の炭素原子を有するアルキルであり、該アルキルは直鎖又は分枝鎖であり、かつ置換されないか、又はハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、又はそれらの組み合わせにより一箇所以上で置換され；
Ｒ5は、
１〜１２個の炭素原子を有するアルキルであり、該アルキルは、置換されないか又はハロゲン、ヒドロキシ、シアノ又はそれらの組み合わせにより一箇所以上で置換され、ここで１以上の-ＣＨ2-基は、各々独立して場合により-Ｏ-、-Ｓ-、又は-ＮＨ-により置換され、かつ場合により１以上の-ＣＨ2ＣＨ2-基は、各場合において、-ＣＨ＝ＣＨ-又は-Ｃ≡Ｃ-により置換され、
３〜８個の炭素原子を有するシクロアルキルであり、該シクロアルキルは置換されないか、又はハロゲン、Ｃ1-4アルキル、ハロゲン化Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4アルコキシ、シアノ、又はそれらの組み合わせにより一箇所以上で置換され、
４〜１６個の炭素原子を有するシクロアルキルアルキルであり、該シクロアルキルアルキルは、置換されないか、又はシクロアルキル成分及び/又ははアルキル成分においてハロゲン、オキソ、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4アルコキシ、ハロゲン化Ｃ1-4アルキル、ハロゲン化Ｃ1-4アルコキシ、又はそれらの組み合わせにより一箇所以上で置換され、
６〜１４個の炭素原子を有するアリールであり、該アリールは、置換されないか、又はハロゲン、Ｃ1-4アルキル、ハロゲン化Ｃ1-4アルキル、ヒドロキシ、Ｃ1-4-アルコキシ、ハロゲン化Ｃ1-4アルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、アミノ、Ｃ1-4アルキルアミノ、ジ-Ｃ1-4-アルキルアミノ、Ｃ1-4-ヒドロキシアルキル、Ｃ1-4-ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、シアノ、ヒドロキサム酸、カルボキサミド、Ｃ2-4-アシル、Ｃ2-4-アルコキシカルボニル、Ｃ1-4-アルキルチオ、Ｃ1-4-アルキルスルフィニル、Ｃ1-4-アルキルスルホニル、フェノキシ、ベンジルオキシ、-ＮＲ3Ｒ4又はそれらの組み合わせにより一箇所以上で置換され、
７〜１６個の炭素原子を有するアリールアルキルであり、該アリールアルキルは、置換されないか、又はハロゲン、Ｃ1-4アルキル、ハロゲン化Ｃ1-4アルキル、ヒドロキシ、Ｃ1-4-アルコキシ、ハロゲン化Ｃ1-4アルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、アミノ、Ｃ1-4アルキルアミノ、ジ-Ｃ1-4-アルキルアミノ、Ｃ1-4-ヒドロキシアルキル、Ｃ1-4-ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、シアノ、ヒドロキサム酸、カルボキサミド、Ｃ2-4-アシル、Ｃ2-4-アルコキシカルボニル、Ｃ1-4-アルキルチオ、Ｃ1-4-アルキルスルフィニル、Ｃ1-4-アルキルスルホニル、フェノキシ、ベンジルオキシ、-ＮＲ3Ｒ4、又はそれらの組み合わせにより一箇所以上で置換され、
５〜１０個の環原子を有する複素環であり、ここで少なくとも１の還原子はヘテロ原子であり、該複素環は、置換されないか、又はハロゲン、アリール、Ｃ1-4アルキル、ハロゲン化Ｃ1-4アルキル、ヒドロキシ、Ｃ1-4-アルコキシ、ハロゲン化Ｃ1-4アルコキシ、シアノ、トリフルオロメチル、ニトロ、オキソ、アミノ、Ｃ1-4-アルキルアミノ、ジ-Ｃ1-4-アルキルアミノ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、又はそれらの組み合わせにより一箇所以上で置換され、
複素環-アルキルであり、ここで該複素環成分は、５〜１０個の環原子を有し、ここで少なくとも１の環原子は、ヘテロ原子であり、かつアルキル成分は、１〜３個の炭素原子であり、該複素環成分は、非芳香族でありかつ置換されないか、又はハロゲン、アリール、Ｃ1-4アルキル、ハロゲン化Ｃ1-4アルキル、ヒドロキシ、Ｃ1-4-アルコキシ、ハロゲン化Ｃ1-4アルコキシ、シアノ、トリフルオロメチル、ニトロ、オキソ、アミノ、Ｃ1-4-アルキルアミノ、ジ-Ｃ1-4-アルキルアミノ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、又はそれらの組み合わせにより一箇所以上で置換され、
５〜１０個の環原子を有するヘテロアリールであり、ここで少なくとも１の環原子がヘテロ原子であり、該ヘテロアリールは、置換されないか、又はハロゲン、アリール、Ｃ1-4アルキル、ハロゲン化Ｃ1-4アルキル、ヒドロキシ、Ｃ1-4-アルコキシ、ハロゲン化Ｃ1-4アルコキシ、シアノ、トリフルオロメチル、ニトロ、アミノ、Ｃ1-4-アルキルアミノ、ジ-Ｃ1-4-アルキルアミノ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、ヒドロキサム酸、カルボキサミド、Ｃ1-4-アルキルチオ、Ｃ1-4-アルキルスルフィニル、Ｃ1-4-アルキルスルホニル、モルフォリニル、ピペラジニル、又はそれらの組み合わせにより一箇所以上で置換され、又は
ヘテロアリールアルキルであり、ここで該ヘテロアリール成分は、５〜１０個の環原子を有し、ここで少なくとも１の環原子は、ヘテロ原子であり、かつアルキル成分は、１〜３個の炭素原子を有し、該ヘテロアリール成分は、置換されないか、又はハロゲン、アリール、Ｃ1-4アルキル、ハロゲン化Ｃ1-4アルキル、ヒドロキシ、Ｃ1-4-アルコキシ、ハロゲン化Ｃ1-4アルコキシ、シアノ、トリフルオロメチル、ニトロ、アミノ、Ｃ1-4-アルキルアミノ、ジ-Ｃ1-4-アルキルアミノ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、ヒドロキサム酸、カルボキサミド、Ｃ1-4-アルキルチオ、Ｃ1-4-アルキルスルフィニル、Ｃ1-4-アルキルスルホニル、モルフォリニル、ピペラジニル、-ＮＲ3Ｒ4、又はそれらの組み合わせにより一箇所以上で置換される］
で表される化合物、又は医薬として許容されるその塩。但し：
(ａ)Ｒ1がメトキシであるとき、Ｒ2はジアルキルアミノにより置換されるピリミジニル又はシクロアルキルであり；
(ｂ)Ｒ1がピロリジニルであるとき、Ｒ2はシクロアルキル又はアリールアルキルであり；そして
(ｃ)Ｒ2は、未置換ベンジルではない。
【請求項８４】
以下の式Ｉ：
【化４】
2005538133.tif 000004
[式中、
Ｒ1は、ハロゲンであり、
ジメチルアミノであり、
１〜６個の炭素原子を有するアルキルであり、該アルキルは、置換されないか、又はハロゲン、ヒドロキシ、又はそれらの組み合わせにより一箇所以上で置換され、そしてここで、-ＣＨ2-基は、場合により-Ｏ-、-Ｓ-、又は-ＮＣＨ3-により置換されることがあり、及び/又は１以上の-ＣＨ2-ＣＨ2-基は、-ＣＨ＝ＣＨ-又は-Ｃ≡Ｃ-によりそれぞれ置換されることがあり、
３〜６個の炭素原子を有するシクロアルキルであり、
４〜７個の炭素原子を有するシクロアルキルアルキルであり、
メトキシであり、或いは
ピロリジニルであり、
Ｒ2は、６〜１４個の炭素原子を有するアリールであり、該アリールは、ＣＯ-ＮＨ-ＳＯ2-Ｒ5又は-ＳＯ2-ＮＨ-ＣＯ-Ｒ5により一箇所以上で置換され、
Ｒ3は、
３〜８個の炭素原子を有するシクロアルキルであり、該シクロアルキルは、置換されないか、又はハロゲン、Ｃ1-4アルキル、ハロゲン化Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4アルコキシ、シアノ、又はそれらの組み合わせにより一箇所以上で置換され、
４〜１６個の炭素原子を有するシクロアルキルアルキルであり、該シクロアルキルアルキルは、置換されないか、又はシクロアルキル成分及び/又はアルキル成分において、ハロゲン、オキソ、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4アルコキシ、ハロゲン化Ｃ1-4アルキル、ハロゲン化Ｃ1-4アルコキシ、又はそれらの組み合わせにより一箇所以上で置換され、
６〜１４個の炭素原子を有するアリールであり、該アリールは、置換されないか、又はハロゲン、Ｃ1-4アルキル、ハロゲン化Ｃ1-4アルキル、ヒドロキシ、Ｃ1-4-アルコキシ、ハロゲン化Ｃ1-4アルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、アミノ、Ｃ1-4アルキルアミノ、ジ-Ｃ1-4-アルキルアミノ、Ｃ1-4-ヒドロキシアルキル、Ｃ1-4-ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、シアノ、ヒドロキサム酸、カルボキサミド、Ｃ2-4-アシル、Ｃ2-4-アルコキシカルボニル、Ｃ1-4-アルキルチオ、Ｃ1-4-アルキルスルフィニル、Ｃ1-4-アルキルスルホニル、フェノキシ、ベンジルオキシ、又はそれらの組み合わせにより一箇所以上で置換され、
５〜１０個の環原子を有するヘテロアリールであり、ここで少なくとも１の環原子は、ヘテロ原子であり、該ヘテロアリールは、置換されないか又はハロゲン、アリール、Ｃ1-4アルキル、ハロゲン化Ｃ1-4アルキル、ヒドロキシ、Ｃ1-4-アルコキシ、ハロゲン化Ｃ1-4アルコキシ、シアノ、トリフルオロメチル、ニトロ、アミノ、Ｃ1-4-アルキルアミノ、ジ-Ｃ1-4-アルキルアミノ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、ヒドロキサム酸、カルボキサミド、Ｃ1-4-アルキルチオ、Ｃ1-4-アルキルスルフィニル、Ｃ1-4-アルキルスルホニル、モルフォリニル、ピペラジニル、又はそれらの組み合わせにより一箇所以上で置換され、
Ｃ1-4アルキルスルホニルであり、或いは
Ｃ1-4アルキル-ＣＯ-Ｏ-Ｃ1-4アルキレンであり；
Ｒ4は、
Ｈ又は１〜４個の炭素原子を有するアルキルであり、該アルキルは直鎖又は分枝鎖であり、かつ置換されないか、又はハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、又はそれらの組み合わせにより一箇所以上で置換され；
Ｒ5は、
１〜１２個の炭素原子を有するアルキルであり、該アルキルは、置換されないか又はハロゲン、ヒドロキシ、シアノ又はそれらの組み合わせにより一箇所以上で置換され、ここで１以上の-ＣＨ2-基は、各々独立して場合により-Ｏ-、-Ｓ-、又は-ＮＨ-により置換され、かつ場合により１以上の-ＣＨ2ＣＨ2-基は、各場合において、-ＣＨ＝ＣＨ-又は-Ｃ≡Ｃ-により置換され、
３〜８個の炭素原子を有するシクロアルキルであり、該シクロアルキルは置換されないか、又はハロゲン、Ｃ1-4アルキル、ハロゲン化Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4アルコキシ、シアノ、又はそれらの組み合わせにより一箇所以上で置換され、
４〜１６個の炭素原子を有するシクロアルキルアルキルであり、該シクロアルキルアルキルは、置換されないか、又はシクロアルキル成分及び/又ははアルキル成分においてハロゲン、オキソ、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4アルコキシ、ハロゲン化Ｃ1-4アルキル、ハロゲン化Ｃ1-4アルコキシ、又はそれらの組み合わせにより一箇所以上で置換され、
６〜１４個の炭素原子を有するアリールであり、該アリールは、置換されないか、又はハロゲン、Ｃ1-4アルキル、ハロゲン化Ｃ1-4アルキル、ヒドロキシ、Ｃ1-4-アルコキシ、ハロゲン化Ｃ1-4アルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、アミノ、Ｃ1-4アルキルアミノ、ジ-Ｃ1-4-アルキルアミノ、Ｃ1-4-ヒドロキシアルキル、Ｃ1-4-ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、シアノ、ヒドロキサム酸、カルボキサミド、Ｃ2-4-アシル、Ｃ2-4-アルコキシカルボニル、Ｃ1-4-アルキルチオ、Ｃ1-4-アルキルスルフィニル、Ｃ1-4-アルキルスルホニル、フェノキシ、ベンジルオキシ、-ＮＲ3Ｒ4又はそれらの組み合わせにより一箇所以上で置換され、
７〜１６個の炭素原子を有するアリールアルキルであり、該アリールアルキルは、置換されないか、又はハロゲン、Ｃ1-4アルキル、ハロゲン化Ｃ1-4アルキル、ヒドロキシ、Ｃ1-4-アルコキシ、ハロゲン化Ｃ1-4アルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、アミノ、Ｃ1-4アルキルアミノ、ジ-Ｃ1-4-アルキルアミノ、Ｃ1-4-ヒドロキシアルキル、Ｃ1-4-ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、シアノ、ヒドロキサム酸、カルボキサミド、Ｃ2-4-アシル、Ｃ2-4-アルコキシカルボニル、Ｃ1-4-アルキルチオ、Ｃ1-4-アルキルスルフィニル、Ｃ1-4-アルキルスルホニル、フェノキシ、ベンジルオキシ、-ＮＲ3Ｒ4、又はそれらの組み合わせにより一箇所以上で置換され、
５〜１０個の環原子を有する複素環であり、ここで少なくとも１の還原子はヘテロ原子であり、該複素環は、置換されないか、又はハロゲン、アリール、Ｃ1-4アルキル、ハロゲン化Ｃ1-4アルキル、ヒドロキシ、Ｃ1-4-アルコキシ、ハロゲン化Ｃ1-4アルコキシ、シアノ、トリフルオロメチル、ニトロ、オキソ、アミノ、Ｃ1-4-アルキルアミノ、ジ-Ｃ1-4-アルキルアミノ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、又はそれらの組み合わせにより一箇所以上で置換され、
複素環-アルキルであり、ここで該複素環成分は、５〜１０個の環原子を有し、ここで少なくとも１の環原子は、ヘテロ原子であり、かつアルキル成分は、１〜３個の炭素原子であり、該複素環成分は、非芳香族でありかつ置換されないか、又はハロゲン、アリール、Ｃ1-4アルキル、ハロゲン化Ｃ1-4アルキル、ヒドロキシ、Ｃ1-4-アルコキシ、ハロゲン化Ｃ1-4アルコキシ、シアノ、トリフルオロメチル、ニトロ、オキソ、アミノ、Ｃ1-4-アルキルアミノ、ジ-Ｃ1-4-アルキルアミノ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、又はそれらの組み合わせにより一箇所以上で置換され、
５〜１０個の環原子を有するヘテロアリールであり、ここで少なくとも１の環原子がヘテロ原子であり、該ヘテロアリールは、置換されないか、又はハロゲン、アリール、Ｃ1-4アルキル、ハロゲン化Ｃ1-4アルキル、ヒドロキシ、Ｃ1-4-アルコキシ、ハロゲン化Ｃ1-4アルコキシ、シアノ、トリフルオロメチル、ニトロ、アミノ、Ｃ1-4-アルキルアミノ、ジ-Ｃ1-4-アルキルアミノ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、ヒドロキサム酸、カルボキサミド、Ｃ1-4-アルキルチオ、Ｃ1-4-アルキルスルフィニル、Ｃ1-4-アルキルスルホニル、モルフォリニル、ピペラジニル、又はそれらの組み合わせにより一箇所以上で置換され、又は
ヘテロアリールアルキルであり、ここで該ヘテロアリール成分は、５〜１０個の環原子を有し、ここで少なくとも１の環原子は、ヘテロ原子であり、かつアルキル成分は、１〜３個の炭素原子を有し、該ヘテロアリール成分は、置換されないか、又はハロゲン、アリール、Ｃ1-4アルキル、ハロゲン化Ｃ1-4アルキル、ヒドロキシ、Ｃ1-4-アルコキシ、ハロゲン化Ｃ1-4アルコキシ、シアノ、トリフルオロメチル、ニトロ、アミノ、Ｃ1-4-アルキルアミノ、ジ-Ｃ1-4-アルキルアミノ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、ヒドロキサム酸、カルボキサミド、Ｃ1-4-アルキルチオ、Ｃ1-4-アルキルスルフィニル、Ｃ1-4-アルキルスルホニル、モルフォリニル、ピペラジニル、-ＮＲ3Ｒ4、又はそれらの組み合わせにより一箇所以上で置換される］
で表される化合物、又は医薬として許容されるその塩。
【請求項８５】
【化５】
2005538133.tif 000005
[式中、
Ｒ1は、ジメチルアミノであり、
１〜６個の炭素原子を有するアルキルであり、該アルキルは、置換されないか、又はハロゲン、ヒドロキシ、又はそれらの組み合わせにより一箇所以上で置換され、そしてここで、１以上の-ＣＨ2-ＣＨ2-基は、-ＣＨ＝ＣＨ-又は-Ｃ≡Ｃ-によりそれぞれ置換されることがあり、
３〜６個の炭素原子を有するシクロアルキルであり、
４〜７個の炭素原子を有するシクロアルキルアルキルであり、
メトキシであり、或いは
ピロリジニルであり、
Ｒ2は、
１〜１２個の炭素原子を有するアルキルであり、該アルキルは、置換されないか、又はハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、又はそれらの組み合わせにより一箇所以上で置換され、ここで、１以上の-ＣＨ2-基は、場合により各々独立して-Ｏ-、-Ｓ-、又は-ＮＨ-により置換され、そしてここで場合により１以上の-ＣＨ2ＣＨ2-基は、各場合において-ＣＨ＝ＣＨ-若しくは-Ｃ≡Ｃ-により置換され、
３〜１２個の炭素原子を各々有するアルキル・エーテルであり、
３〜１２個の炭素原子を有するシクロアルキルであり、該シクロアルキルは、置換されないか、又はハロゲン、Ｃ1-4アルキル、ハロゲン化Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4アルコキシ、シアノ、又はそれらの組み合わせにより一箇所以上で置換され、
４〜１２個の炭素原子を有するシクロアルキルアルキルであり、該シクロアルキルアルキルは、置換されないか、又はＣ1-4アルキル、ハロゲン化Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4アルコキシ、シアノ、ハロゲン、又はそれらの組み合わせにより一箇所以上で置換され、
６〜１４個の炭素原子を有するアリールであり、該アリールは、置換されないか、又はハロゲン、Ｃ1-4アルキル、ハロゲン化Ｃ1-4アルキル、ヒドロキシ、Ｃ1-4-アルコキシ、ハロゲン化Ｃ1-4アルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、アミノ、Ｃ1-4アルキルアミノ、ジ-Ｃ1-4-アルキルアミノ、Ｃ1-4-ヒドロキシアルキル、Ｃ1-4-ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、シアノ、ヒドロキサム酸、カルボキサミド、Ｃ2-4-アシル、Ｃ2-4-アルコキシカルボニル、Ｃ1-4-アルキルチオ、Ｃ1-4-アルキルスルフィニル、Ｃ1-4-アルキルスルホニル、フェノキシ、ベンジルオキシ、-ＮＲ3Ｒ4又はそれらの組合せにより一箇所以上で置換され、
７〜１６個の炭素原子を有するアリールアルキルであり、該アリールアルキルは、置換されないか、又はハロゲン、Ｃ1-4アルキル、ハロゲン化Ｃ1-4アルキル、ヒドロキシ、Ｃ1-4-アルコキシ、ハロゲン化Ｃ1-4アルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、アミノ、Ｃ1-4アルキルアミノ、ジ-Ｃ1-4-アルキルアミノ、Ｃ1-4-ヒドロキシアルキル、Ｃ1-4-ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、シアノ、ヒドロキサム酸、カルボキサミド、Ｃ2-4-アシル、Ｃ2-4-アルコキシカルボニル、Ｃ1-4-アルキルチオ、Ｃ1-4-アルキルスルフィニル、Ｃ1-4-アルキルスルホニル、フェノキシ又はそれらの組み合わせにより一箇所以上で置換され、
５〜１０個の環原子を有するヘテロアリールであり、ここで少なくとも１の環原子はヘテロ原子であり、該ヘテロアリールは置換されないか、又は、ハロゲン、アリール、Ｃ1-4アルキル、ハロゲン化Ｃ1-4アルキル、ヒドロキシ、Ｃ1-4-アルコキシ、ハロゲン化Ｃ1-4アルコキシ、シアノ、トリフルオロメチル、ニトロ、アミノ、Ｃ1-4-アルキルアミノ、ジ-Ｃ1-4-アルキルアミノ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、ヒドロキサム酸、カルボキサミド、Ｃ1-4-アルキルチオ、Ｃ1-4-アルキルスルフィニル、Ｃ1-4-アルキルスルホニル、モルフォリニル、ピペラジニル、-ＮＲ3Ｒ4、又はそれらの組み合わせにより一箇所以上で置換され、
ヘテロアリールアルキルであり、ここで該ヘテロアリール成分は、５〜１０個の環原子を有し、ここで少なくとも１個の環原子はヘテロ原子でありかつ該アルキル成分は、１〜３個の炭素原子を有し、該ヘテロアリール成分は、置換されないか、又はハロゲン、アリール、Ｃ1-4アルキル、ハロゲン化Ｃ1-4アルキル、ヒドロキシ、Ｃ1-4-アルコキシ、ハロゲン化Ｃ1-4アルコキシ、シアノ、トリフルオロメチル、ニトロ、アミノ、Ｃ1-4-アルキルアミノ、ジ-Ｃ1-4-アルキルアミノ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、ヒドロキサム酸、カルボキサミド、Ｃ1-4-アルキルチオ、Ｃ1-4-アルキルスルフィニル、Ｃ1-4-アルキルスルホニル、又はそれらの組み合わせにより一箇所以上で置換され、
５〜１０個の環原子を有する複素環であり、ここで少なくとも１の環原子はヘテロ原子であり、該複素環は置換されないか又は、ハロゲン、アリール、Ｃ1-4アルキル、ハロゲン化Ｃ1-4アルキル、ヒドロキシ、Ｃ1-4-アルコキシ、ハロゲン化Ｃ1-4アルコキシ、シアノ、トリフルオロメチル、ニトロ、オキソ、アミノ、Ｃ1-4-アルキルアミノ、ジ-Ｃ1-4-アルキルアミノ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、又はそれらの組み合わせにより一箇所以上で置換され、
複素環-アルキルであり、ここで複素環成分は、５〜１０個の環原子を有し、ここで少なくとも１の環原子はヘテロ原子であり、かつ該アルキル成分は、１〜３個の炭素原子を有し、該複素環成分は、非芳香族でありかつ置換されないか、又はハロゲン、アリール、Ｃ1-4アルキル、ハロゲン化Ｃ1-4アルキル、ヒドロキシ、Ｃ1-4-アルコキシ、ハロゲン化Ｃ1-4アルコキシ、シアノ、トリフルオロメチル、ニトロ、オキソ、アミノ、Ｃ1-4-アルキルアミノ、ジ-Ｃ1-4-アルキルアミノ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、又はそれらの組み合わせにより一箇所以上で置換され、或いは、
非芳香族、単環又は二環の炭素環であって、該基は５〜１４個の炭素原子を有し、該炭素環は置換されないか、又はハロゲン、Ｃ1-4アルキル、ハロゲン化Ｃ1-4アルキル、ヒドロキシ、Ｃ1-4-アルコキシ、ハロゲン化Ｃ1-4アルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、アミノ、Ｃ1-4アルキルアミノ、ジ-Ｃ1-4-アルキルアミノ、Ｃ1-4-ヒドロキシアルキル、Ｃ1-4-ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、シアノ、ヒドロキサム酸、カルボキサミド、Ｃ2-4-アシル、Ｃ2-4-アルコキシカルボニル、Ｃ1-4-アルキルチオ、Ｃ1-4-アルキルスルフィニル、Ｃ1-4-アルキルスルホニル、フェノキシ、又はそれらの組み合わせにより一箇所以上で置換され；
Ｒ3は、
３〜８個の炭素原子を有するシクロアルキルであり、該シクロアルキルは、置換されないか、又はハロゲン、Ｃ1-4アルキル、ハロゲン化Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4アルコキシ、シアノ、又はそれらの組み合わせにより一箇所以上で置換され、
６〜１４個の炭素原子を有するアリールであり、該アリールは、置換されないか、又はハロゲン、Ｃ1-4アルキル、ハロゲン化Ｃ1-4アルキル、ヒドロキシ、Ｃ1-4-アルコキシ、ハロゲン化Ｃ1-4アルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、アミノ、Ｃ1-4アルキルアミノ、ジ-Ｃ1-4-アルキルアミノ、Ｃ1-4-ヒドロキシアルキル、Ｃ1-4-ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、シアノ、ヒドロキサム酸、カルボキサミド、Ｃ2-4-アシル、Ｃ2-4-アルコキシカルボニル、Ｃ1-4-アルキルチオ、Ｃ1-4-アルキルスルフィニル、Ｃ1-4-アルキルスルホニル、フェノキシ、ベンジルオキシ、又はそれらの組み合わせにより一箇所以上で置換され、
５〜１０個の環原子を有するヘテロアリールであり、ここで少なくとも１の環原子は、ヘテロ原子であり、該ヘテロアリールは、置換されないか又はハロゲン、アリール、Ｃ1-4アルキル、ハロゲン化Ｃ1-4アルキル、ヒドロキシ、Ｃ1-4-アルコキシ、ハロゲン化Ｃ1-4アルコキシ、シアノ、トリフルオロメチル、ニトロ、アミノ、Ｃ1-4-アルキルアミノ、ジ-Ｃ1-4-アルキルアミノ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、ヒドロキサム酸、カルボキサミド、Ｃ1-4-アルキルチオ、Ｃ1-4-アルキルスルフィニル、Ｃ1-4-アルキルスルホニル、モルフォリニル、ピペラジニル、又はそれらの組み合わせにより一箇所以上で置換され、
Ｃ1-4アルキルスルホニルであり、或いは
Ｃ1-4アルキル-ＣＯ-Ｏ-Ｃ1-4アルキレンであり；そして
Ｒ4は、
Ｈ又は１〜４個の炭素原子を有するアルキルであり、該アルキルは直鎖又は分枝鎖である] 
で表される化合物、又は医薬として許容されるその塩。但し：
(ａ)Ｒ1がメトキシであるとき、Ｒ2はジアルキルアミノにより置換されるピリミジニル又はシクロアルキルであり；
(ｂ)Ｒ1がピロリジニルであるとき、Ｒ2はシクロアルキル又はアリールアルキルであり；そして
(ｃ)Ｒ2が未置換ベンジルではない。
【請求項８６】
Ｒ1がジメチルアミノ、メチル、エチル、イソプロピル、プロピル、メトキシ、又はピロリジニルであり；そして
Ｒ2が、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、又はヘテロアリールであり、これらは各場合において、置換されないか又は置換されている、請求項８５に記載の化合物。但し：
(ａ)Ｒ1がメトキシであるとき、Ｒ2はジアルキルアミノにより置換されるピリミジニル又はシクロアルキルであり；
(ｂ)Ｒ1がピロリジニルであるとき、Ｒ2はシクロアルキル又はアリールアルキルであり；そして
(ｃ)Ｒ2が未置換ベンジルではない。
【請求項８７】
Ｒ1がジメチルアミノ、メチル、エチル、イソプロピル、プロピル、メトキシ、又はピロリジニルであり；そして
Ｒ2が、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、又はヘテロアリールであり、これらは各場合において、置換されないか又は置換されている、請求項８５に記載の化合物。但し：
(ａ)Ｒ1がメトキシであるとき、Ｒ2はジメチルアミノにより置換されるピリミジニル又はシクロペンチルであり；
(ｂ)Ｒ1がピロリジニルであるとき、Ｒ2はシクロペンチル又はフッ素置換ベンジルであり；そして
(ｃ)Ｒ2が未置換ベンジルではない。
【請求項８８】
Ｒ1がジメチルアミノ、メチル、エチル、イソプロピル、プロピル、メトキシ、又はピロリジニルであり；そして
Ｒ2が、シクロペンチル、フェニル、ベンジル、又はピリミジニルであり、これらは各場合において、置換されないか又は置換されている、請求項８５に記載の化合物。但し：
(ａ)Ｒ1がメトキシであるとき、Ｒ2はジアルキルアミノにより置換されるピリミジニル又はシクロペンチルであり；
(ｂ)Ｒ1がピロリジニルであるとき、Ｒ2はシクロペンチル又は置換又は未置換ベンジルであり；そして
(ｃ)Ｒ2が未置換ベンジルではない。
【請求項８９】
Ｒ1がジメチルアミノ、メチル、エチル、イソプロピル、プロピル、メトキシ、又はピロリジニルであり；そして
Ｒ2が、シクロペンチル、フェニル、ベンジル、又はピリミジニルであり、これらは各場合において、置換されないか又は置換されている、請求項８５に記載の化合物。但し：
(ａ)Ｒ1がメトキシであるとき、Ｒ2はジメチルアミノにより置換されるピリミジニル又はシクロアルキルであり；
(ｂ)Ｒ1がピロリジニルであるとき、Ｒ2はシクロアルキル又はフッ素置換ベンジルであり；そして
(ｃ)Ｒ2が未置換ベンジルではない。
【請求項９０】
Ｒ1がジメチルアミノ、メチル、エチル、イソプロピル、プロピル、メトキシ、又はピロリジニルであり；そして
Ｒ2が、シクロアルキル；置換されないか又はアルコキシにより一箇所以上で置換されるフェニル；Ｆにより置換されるベンジル；又は置換されないか又はアルキルスルホニル若しくはジアルキルアミノにより置換されるピリミジニルある、請求項８５に記載の化合物。但し：
(ａ)Ｒ1がメトキシであるとき、Ｒ2はジアルキルアミノにより置換されるピリミジニル又はシクロアルキルであり；
(ｂ)Ｒ1がピロリジニルであるとき、Ｒ2はシクロペンチル又はフッ素置換ベンジルである。
【請求項９１】
Ｒ1が、ジメチルアミノ、メチル、エチル、イソプロピル、プロピル、メトキシ、又はピロリジニルであり；そして
Ｒ2が、シクロペンチル；置換されないか又はアルコキシにより一箇所以上で置換されるフェニル；Ｆにより置換されるベンジル；又は置換されないか又はアルキルスルホニル若しくはジアルキルアミノにより置換されるピリミジニルある、請求項８５に記載の化合物。但し：
(ａ)Ｒ1がメトキシであるとき、Ｒ2はジメチルアミノにより置換されるピリミジニル又はシクロペンチルであり；
(ｂ)Ｒ1がピロリジニルであるとき、Ｒ2はシクロペンチル又はフッ素置換ベンジルである。
【請求項９２】
Ｒ1がジメチルアミノ、メチル、エチル、イソプロピル、プロピル、メトキシ、又はピロリジニルであり；そして
Ｒ2が、シクロペンチル；置換されないか又はメトキシにより一箇所以上で置換されるフェニル；Ｆにより置換されるベンジル；又は置換されないか又はメチルスルホニル若しくはジアルキルアミノにより置換されるピリミジニルある、請求項８５に記載の化合物。但し：
(ａ)Ｒ1がメトキシであるとき、Ｒ2はジアルキルアミノにより置換されるピリミジニル又はシクロペンチルであり；
(ｂ)Ｒ1がピロリジニルであるとき、Ｒ2はシクロペンチル又はフッ素置換ベンジルである。
【請求項９３】
Ｒ1がジメチルアミノ、メチル、エチル、イソプロピル、プロピル、メトキシ、又はピロリジニルであり；そして
Ｒ2が、シクロペンチル；置換されないか又はメトキシにより一箇所以上で置換されるフェニル；Ｆにより置換されるベンジル；又は置換されないか又はメチルスルホニル若しくはジメチルアミノにより置換されるピリミジニルある、請求項８５に記載の化合物。但し：
(ａ)Ｒ1がメトキシであるとき、Ｒ2はシクロペンチル又はジメチルアミノにより置換されるピリミジニルであり；そして
(ｂ)Ｒ1がピロリジニルであるとき、Ｒ2はシクロペンチル又はフッ素置換ベンジルである。
【請求項９４】
請求項３に記載の化合物及び医薬として許容される担体を含む、医薬組成物。
【請求項９５】
請求項１４に記載の化合物及び医薬として許容される担体を含む、医薬組成物。
【請求項９６】
請求項８３に記載の化合物及び医薬として許容される担体を含む、医薬組成物。
【請求項９７】
請求項８４に記載の化合物及び医薬として許容される担体を含む、医薬組成物。
【請求項９８】
請求項８５に記載の化合物及び医薬として許容される担体を含む、医薬組成物。
【請求項９９】
記憶障害を患う患者の治療のための医薬組成物であって、請求項３に記載の化合物の有効量を含む、前記医薬組成物。
【請求項１００】
記憶障害を患う患者を治療するための医薬組成物であって、請求項１４に記載の化合物の有効量を含む、前記医薬組成物。
【請求項１０１】
記憶障害を患う患者を治療するための医薬組成物であって、請求項８３に記載の化合物の有効量を含む、前記医薬組成物。
【請求項１０２】
記憶障害を患う患者を治療するための医薬組成物であって、請求項８４に記載の化合物の有効量を含む、前記医薬組成物。
【請求項１０３】
記憶障害を患う患者を治療するための医薬組成物であって、請求項８５に記載の化合物の有効量を含む、前記医薬組成物。
【請求項１０４】
環状ＡＭＰレベルの低下、ホスホジエステラーゼ４レベルの増加、又はその両方に関連するアレルギー性疾患又は炎症性疾患を患う患者を治療するための医薬組成物であって、請求項３に記載の化合物の抗炎症性有効量を含む、前記医薬組成物。
【請求項１０５】
前記患者が、慢性閉塞性肺疾患を患う、請求項１０４に記載の医薬組成物。
【請求項１０６】
環状ＡＭＰレベルの低下、ホスホジエステラーゼ４レベルの増加、又はその両方に関連するアレルギー性疾患又は炎症性疾患を患う患者を治療するための医薬組成物であって、請求項１４に記載の化合物の抗炎症性有効量を含む、前記医薬組成物。
【請求項１０７】
前記患者が、慢性閉塞性肺疾患を患う、請求項１０６に記載の医薬組成物。
【請求項１０８】
環状ＡＭＰレベルの低下、ホスホジエステラーゼ４レベルの増加、又はその両方に関連するアレルギー性疾患又は炎症性疾患を患う患者を治療するための医薬組成物であって、請求項８３に記載の化合物の抗炎症性有効量を含む、前記医薬組成物。
【請求項１０９】
前記患者が、慢性閉塞性肺疾患を患う、請求項１０８に記載の医薬組成物。
【請求項１１０】
環状ＡＭＰレベルの低下、ホスホジエステラーゼ４レベルの増加、又はその両方に関連するアレルギー性疾患又は炎症性疾患を患う患者を治療するための医薬組成物であって、、請求項８４に記載の化合物の抗炎症性有効量を含む、前記医薬組成物。
【請求項１１１】
前記患者が、慢性閉塞性肺疾患を患う、請求項１１０に記載の医薬組成物。
【請求項１１２】
環状ＡＭＰレベルの低下、ホスホジエステラーゼ４レベルの増加、又はその両方に関連するアレルギー性疾患又は炎症性疾患を患う患者を治療するための医薬組成物であって、請求項８３に記載の化合物の抗炎症性有効量を含む、前記医薬組成物。
【請求項１１３】
前記患者が、慢性閉塞性肺疾患を患う、請求項１１２に記載の医薬組成物。
【請求項１１４】
前記疾患状態が、喘息、慢性気管支炎、慢性閉塞性肺疾患、アトピー性皮膚炎、ジンマシン、アレルギー性鼻炎、アレルギー性結膜炎、春季カタル、エソニフィリック肉芽腫、乾癬、炎症性関節炎、関節リウマチ、感染性ショック、潰瘍性大腸炎、クローン病、心筋と脳の再灌流傷害、慢性糸球体腎炎、内毒素ショック、成人呼吸困難症候群、嚢胞性線維症、動脈性再狭窄、アテローム性動脈硬化症、角化症、リウマチ様脊椎炎、骨関節炎、ピレシス、糖尿病、塵肺、慢性閉塞性気道病、慢性閉塞性肺疾患、毒性接触性湿疹、アレルギー性接触性湿疹、アトピー性湿疹、脂漏性湿疹、単純苔癬、日焼け、肛門性器領域におけるそう痒症、円形脱毛症、肥大性痕、円板状エリテマトーデス、全身性エリテマトーデス、濾胞性及び-広範膿皮、内在性ざ瘡、外来性ざ瘡、酒さ、ベゲット病、アナフィラクトイド紫斑病性腎炎、炎症性腸疾患、白血病、多発性硬化症、胃腸疾患、自己免疫性疾患である、請求項５９に記載の医薬組成物。
【請求項１１５】
前記疾患状態が、喘息、慢性気管支炎、慢性閉塞性肺疾患、アトピー性皮膚炎、ジンマシン、アレルギー性鼻炎、アレルギー性結膜炎、春季カタル、エソニフィリック肉芽腫、乾癬、炎症性関節炎、関節リウマチ、感染性ショック、潰瘍性大腸炎、クローン病、心筋と脳の再灌流傷害、慢性糸球体腎炎、内毒素ショック、成人呼吸困難症候群、嚢胞性線維症、動脈性再狭窄、アテローム性動脈硬化症、角化症、リウマチ様脊椎炎、骨関節炎、ピレシス、糖尿病、塵肺、慢性閉塞性気道病、慢性閉塞性肺疾患、毒性接触性湿疹、アレルギー性接触性湿疹、アトピー性湿疹、脂漏性湿疹、単純苔癬、日焼け、肛門性器領域におけるそう痒症、円形脱毛症、肥大性痕、円板状エリテマトーデス、全身性エリテマトーデス、濾胞性及び-広範膿皮、内在性ざ瘡、外来性ざ瘡、酒さ、ベゲット病、アナフィラクトイド紫斑病性腎炎、炎症性腸疾患、白血病、多発性硬化症、胃腸疾患、自己免疫性疾患である、請求項７６に記載の医薬組成物。
【請求項１１６】
患者においてｃＡＭＰレベルの増加、ＰＤＥ４酵素の阻害、又はその両方により、薬物中毒又はモルヒネ依存症を患う患者の治療用の医薬組成物であって、ｃＡＭＰレベルを増加させるために、ＰＤＥ４酵素を阻害するために、又はその両方のために有効な量の請求項１に記載の化合物を含む、前記医薬組成物。
【請求項１１７】
患者においてｃＡＭＰレベルの増加、ＰＤＥ４酵素の阻害、又はその両方により、薬物中毒又はモルヒネ依存症を患う患者の治療用の医薬組成物であって、ｃＡＭＰレベルを増加させるために、ＰＤＥ４酵素を阻害するために、又はその両方のために有効な量の請求項１２に記載の化合物を含む、前記医薬組成物。