【手続補正書】
【提出日】平成18年4月6日(2006.4.6)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】  担体部分に結合した薬剤部分を含む配送システムであって、担体部分がホメオボックス・ペプチド、またはその断片または誘導体を含み、かつ、薬剤部分が医療上活性の非ペプチド、非オリゴヌクレオチド薬剤である、配送システム。
【請求項２】  配送システムがその無活化状態において医療上活性である、請求項１の配送システム。
【請求項３】  ホメオボックス・ペプチドがホメオボックス・ペプチド、またはその断片または誘導体のヘリックス３配列から誘導される、請求項１または２の配送システム。
【請求項４】  ホメオボックス・ペプチドが prosophila Antennapedia ペプチド、またはその断片または誘導体から誘導される、請求項３の配送システム。
【請求項５】  担体部分がペネトラチン、またはその断片または誘導体である、請求項３または４の配送システム。
【請求項６】  担体部分が配列番号１である、請求項５の配送システム。
【請求項７】  担体部分が配列番号１の末端切除形である、請求項５の配送システム。
【請求項８】  担体部分が配列番号２である、請求項５または７の配送システム。 
【請求項９】  担体部分カルボキシ末端アミノ酸残基の遊離カルボキシル基がカルボキサミド基に変換される、請求項５−８のいずれかの配送システム。
【請求項１０】  ホメオボックス・ペプチドがＤ−アミノ酸を含む、請求項３−９のいずれかの配送システム。
【請求項１１】  薬剤部分が細胞毒性薬剤から誘導される、請求項１−１０のいずれかの配送システム。
【請求項１２】  薬剤部分が、DNA障害剤、代謝拮抗剤、抗癌性抗生物質、天然産物およびその類似物、ジヒドロ葉酸レダクターゼ阻害剤、ピリミジン類似物、プリン類似物、サイクリン依存性キナーゼ阻害剤、チミジル酸シンターゼ阻害剤、DNAインターカレーター、DNAクリーバー、トポイソメラーゼ阻害剤、アントラサイクリン類、ニチニチソウ薬剤、マイトマイシン、ブレオマイシン、細胞毒性ヌクレオシド、プテリジン薬剤、ジイネン類、ポドフィロトキシン、白金含有薬剤、分化誘導物質、タキサン類から選択される、請求項１１の配送システム。
【請求項１３】  薬剤部分が、メトトレキサート、メトプテリン、ジクロロメトトレキサート、5-フルオロウラシル、6-メルカプトプリン、オロムシンやレスコビチンおよびボヘミンなどのトリ置換プリン、フラボピリドル、スタウロスポリン、シトシン・アビノシド、メルファラン、ロイロシン、アクチノマイシン、ダウノルビシン、ドキソルビシン、マイトマイシン D、マイトマイシン A、カルニノマイシン、アミノプテリン、タリソマイシン、ポドフィロトキシン(およびその誘導体)、エトポシド、シスプラチナム、カルボプラチナム、ビンブラスチン、ビンクリスチン、ビンデシン、パクリタキセル、ドセタクセル、タキソテール・レチノイン酸、酪酸、アセチル・スペルミジン、タモキシフェン、イリノテカン、カンプトテシンから選択される、請求項１３の配送システム。
【請求項１４】  薬剤部分が、メトトレキサート、ポドフィロトキシン(およびその誘導体)、エトポシド、カンプトテシン、パクリタキセル、ドキソルビシン、ロスコビチン、ボヘミンから選択される、請求項１２の配送システム。
【請求項１５】  薬剤部分が担体部分に直接に結合している、請求項１−１４のいずれかの配送システム。
【請求項１６】  薬剤部分が担体部分にリンカー部分によって間接に結合している、請求項１−１４のいずれかの配送システム。
【請求項１７】  リンカー部分が、(メチルアミノ)ベンゾイル-Cys、スクシンイミドベンゾイル-Cys、スクシンイミドプロピオノイル-Cys、β-アラニル-スクシニル、アセチル-Cys、(4”-アミノアニリノ)-スクシンイミドプロピオノイル-Cys から選択される、請求項１６の配送システム。
【請求項１８】  各担体部分が２以上の薬剤部分を保有している、請求項１−１７のいずれかの配送システム。
【請求項１９】  薬剤部分が相違する、請求項１８の配送システム。
【請求項２０】  各薬剤部分が担体部分にリンカー部分によって結合している、請求項１８または１９の配送システム。
【請求項２１】  各薬剤部分が担体部分に同一のリンカー部分によって結合している、請求項２０の配送システム。
【請求項２２】  各薬剤部分が担体部分に異なるリンカー部分によって結合している、請求項２０の配送システム。
【請求項２３】  ２以上の薬剤部分が担体にリシン残基のネットワークにより結合している、請求項２１の配送システム。
【請求項２４】  ２以上の薬剤部分が担体に、(メチルアミノ)ベンゾイル-Cys、スクシンイミドベンゾイル-Cys、スクシンイミドプロピオノイル-Cys、β-アラニル-スクシニル、アセチル-Cys、(4”-アミノアニリノ)-スクシンイミドプロピオノイル-Cys から選択されるリンカー部分により結合している、請求項２０−２２のいずれかの配送システム。
【請求項２５】  リンカー部分がスクシニンイミドプロピオノイル-Cys である、請求項２４の配送システム。
【請求項２６】  担体部分がペネトラチンの末端切除型であり、リンカーが１−４のアミノ酸残基をさらに含む、請求項２４の配送システム。
【請求項２７】  アミノ酸残基がシステイン、グリシン、グルタミン酸、β-アラニンから選択される、請求項２６の配送システム。
【請求項２８】  標的化部分をさらに含む、請求項１−２８のいずれかの配送システム。
【請求項２９】  標的化部分が担体部分に結合している、請求項２６の配送システム。
【請求項３０】  標的化部分が薬剤部分に結合している、請求項２６の配送システム。
【請求項３１】  請求項１−３０のいずれかで定義された配送システムのいずれかから選択されたマクロ分子。
【請求項３２】  配送システムから選択されたマクロ分子；
【表１】
2002519392.tif 000001
【表２】
2002519392.tif 000002
【請求項３３】  詳細な説明および実施例を参照して明確にされる配送システム。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１５
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１５】
薬剤部分は、細胞毒性剤または抗腫瘍薬剤、特に癌治療に用いる薬剤またはその光活性形の薬剤であるのが好ましい。そのような薬剤は一般的に、DNA障害剤、代謝拮抗剤、抗癌性抗生物質、天然産物およびその類似物、ジヒドロ葉酸レダクターゼ阻害剤、ピリミジン類似物、プリン類似物、サイクリン依存性キナーゼ阻害剤、チミジル酸シンターゼ阻害剤、DNAインターカレーター、DNAクリーバー、トポイソメラーゼ阻害剤、アントラサイクリン類、ニチニチソウ薬剤、マイトマイシン、ブレオマイシン、細胞毒性ヌクレオシド、プテリジン薬剤、ジイネン類、ポドフィロトキシン、白金含有薬剤、分化誘導物質、タキサン類を含む。特に有用なこのクラスの薬剤は、例えば、メトトレキサート、メトプテリン、ジクロロメトトレキサート、5-フルオロウラシル、6-メルカプトプリン、オロムシン、ロスコビチン、ボヘミン、プパラノールのようなトリ置換プリン、フラボピリドル、スタウロスポリン、シトシン・アビノシド、メルファラン、ロイロシン、アクチノマイシン、ダウノルビシン、ドキソルビシン、マイトマイシン D、マイトマイシン A、カルニノマイシン、アミノプテリン、タリソマイシン、ポドフィロトキシン(およびその誘導体)、エトポシド、シスプラチナム、カルボプラチナム、ビンブラスチン、ビンクリスチン、ビンデシン、パクリタキセル、ドセタクセル・タキソテール、レチノイン酸、酪酸、アセチル・スペルミジン、タモキシフェン、イリノテカン、カンプトテシンを含む。最も好ましい薬剤部分は、メトトレキサート、ポドフィロトキシン(およびその誘導体)、エトポシド、カンプトテシン、パクリタキセル、ドキソルビシン、ロスコビチン、ボヘミンから選択する。