【手続補正書】
【提出日】平成18年2月13日(2006.2.13)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記式Ｉの総てのそれらの立体異性体形態の化合物および任意の比率でのそれらの混合物、およびそれらの生理学的に許容可能な塩：
【化１】
2005528459.tif 000001
［式中、
ｎは、整数０、１、２、３または４であり、
ｍは、整数０、１、２、３または４であり、
ｏは、整数０、１、２、３または４であり、
Ｒ１は、−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルであり、
Ｒ２は、−ＮＲ４Ｒ５であり、ここで、
Ｒ４およびＲ５は同一であるかまたは異なり、水素原子または−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルであり、
Ａは、−ＮＨ−ＣＯ−または−ＣＯ−ＮＨ−であり、
Ｂは、
１．  共有結合、
２．  単環性または二環性の６〜１４員アリール（ここで、アリールは、未置換であるか、または互いに独立してＲ３によって一、二、三または四置換されてなるものである）、
３．  （Ｃ３−Ｃ８）−シクロアルキル、または
４．  Ｈｅｔ（ここで、Ｈｅｔは、未置換であるか、または互いに独立してＲ３によって一、二、三または四置換されてなるものである）
であり、
Ｄは、−ＮＨ−ＣＯ−、−ＣＯ−ＮＨ−または−ＮＨ−であり、
Ｅは、
単環性または二環性の６〜１４員アリール（ここで、アリールは、未置換であるか、または互いに独立してＲ３によって一、二、三または四置換されてなるものである）、または、
Ｈｅｔ（ここで、Ｈｅｔは、３〜１０個の環原子であってその１、２、３または４個が窒素、酸素および硫黄からなる群から選択される同一または異なるヘテロ原子であるものを含む、飽和、部分不飽和または芳香族性の単環性または二環性の複素環系であり、且つＨｅｔは、未置換であるか、または互いに独立してＲ３によって一、二、三または四置換されてなるものである）
であり、
但し、Ｂが共有結合であって且つＨｅｔが二環性の複素環系であるときには、−Ｄ−（ＣＨ２）ｏ−が結合しているＨｅｔの環は少なくとも１個のヘテロ原子を含み、
Ｒ３は、
１．  −（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、
２．  （Ｃ１−Ｃ８）−アルコキシ、
３．  ヒドロキシル、
４．  トリフルオロメトキシ、
５．  トリフルオロメチル、
６．  ハロゲン、
７．  ニトロ、
８．  −ＮＲ４Ｒ５（式中、Ｒ４およびＲ５は上記で定義した通りである）、
９．  −（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルカルボニル、
１０．  −ＣＮ、
１１．  アミノスルホニル−、
１２．  アミジノ、
１３．  グアニジノ、
１４．  トリ−（（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル）アンモニオ−、
１５．  ジ−（（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル）アミノ−、
１６．  （Ｃ１−Ｃ８）−アルキルアミノスルホニル−、
１７．  ジ−（（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル）アミノスルホニル、
１８．  −Ｏ−Ｈｅｔ（式中、Ｈｅｔは未置換であるか、または互いに独立してＲ３によって一、二、三または四置換されてなるものであり、Ｒ３は上記の１〜１７で定義した通りである）、または
１９．  Ｈｅｔ−（式中、Ｈｅｔは未置換であるか、または互いに独立してＲ３によって一、二、三または四置換されてなるものであり、Ｒ３は上記の１〜１７で定義した通りである）
であり、
Ｂが共有結合であるときには、ｍは整数１、２、３、４であり、かつ、ＤはＮＨである］。
【請求項２】
下記式Ｉの総てのそれらの立体異性体形態の化合物および任意の比率でのそれらの混合物、およびそれらの生理学的に許容可能な塩：
【化２】
2005528459.tif 000002
［式中、
ｎは、整数０、１、２、３または４であり、
ｍは、整数０、１、２、３または４であり、
ｏは、整数０、１、２、３または４であり、
Ｒ１は、−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルであり、
Ｒ２は、−ＮＲ４Ｒ５であり、ここで、
Ｒ４およびＲ５は同一であるかまたは異なり、水素原子または−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルであり、
Ａは、−ＮＨ−ＣＯ−または−ＣＯ−ＮＨ−であり、
Ｂは、
１．  単環性または二環性の６〜１４員アリール（ここで、アリールは、未置換であるかまたは互いに独立してＲ３によって一、二、三または四置換されてなるものである）、
２．  （Ｃ３−Ｃ８）−シクロアルキル、または
３．  Ｈｅｔ（ここで、Ｈｅｔは、未置換であるか、または互いに独立してＲ３によって一、二、三または四置換されてなるものである）
であり、
Ｄは、−ＮＨ−ＣＯ−、−ＣＯ−ＮＨ−または−ＮＨ−であり、
Ｅは、
単環性または二環性の６〜１４員アリール（ここで、アリールは、未置換であるか、または互いに独立してＲ３によって一、二、三または四置換されてなるものである）、または、
Ｈｅｔ（ここで、Ｈｅｔは、３〜１０個の環原子であってその１、２、３または４個が窒素、酸素および硫黄からなる群から選択される同一または異なるヘテロ原子であるものを含む、飽和、部分不飽和または芳香族性の単環性または二環性複素環系であり、且つ、Ｈｅｔは、未置換であるか、または互いに独立してＲ３によって一、二、三または四置換されてなるものである）
であり、
但し、Ｂが共有結合であって且つＨｅｔが二環性の複素環系であるときには、−Ｄ−（ＣＨ２）ｏ−が結合しているＨｅｔの環は少なくとも１個のヘテロ原子を含み、
Ｒ３は、
１．  −（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、
２．  （Ｃ１−Ｃ８）−アルコキシ、
３．  ヒドロキシル、
４．  トリフルオロメトキシ、
５．  トリフルオロメチル、
６．  ハロゲン、
７．  ニトロ、
８．  −ＮＲ４Ｒ５（式中、Ｒ４およびＲ５は上記で定義した通りである）、
９．  −（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルカルボニル、
１０．  −ＣＮ、
１１．  アミノスルホニル−、
１２．  アミジノ、
１３．  グアニジノ、
１４．  トリ−（（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル）アンモニオ−、
１５．  ジ−（（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル）アミノ−、
１６．  （Ｃ１−Ｃ８）−アルキルアミノスルホニル−、
１７．  ジ−（（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル）アミノスルホニル、
１８．  −Ｏ−Ｈｅｔ（式中、Ｈｅｔは未置換であるか、または互いに独立してＲ３によって一、二、三または四置換されてなるものであり、Ｒ３は上記の１〜１７で定義した通りである）、または
１９．  Ｈｅｔ−（式中、Ｈｅｔは未置換であるか、または互いに独立してＲ３によって一、二、三または四置換されてなるものであり、Ｒ３は上記の１〜１７で定義した通りである）
である］。
【請求項３】
式Ｉの化合物が、
３−（２−アミノ−６−メチル−ピリミジン−４−イルアミノ）−Ｎ−（４−アミノ−２−メチル−キノリン−６−イル）−プロピオンアミド、
２−アミノ−４−［３−（４−アミノ−２−メチル−キノリン−６−イルカルバモイル）−フェニルアミノ］−１，６−ジメチル−  ピリミジン−１−イウム、
２−アミノ−４−［４−（４−アミノ−２−メチル−キノリン−６−イルカルバモイル）−ベンジルアミノ］−１，６−ジメチル−ピリミジン−１−イウム、
ピラジン−２−カルボン酸＝４−（４−アミノ−２−メチル−キノリン−６−イルカルバモイル）−ベンジルアミド、
６−アミノ−Ｎ−［４−（４−アミノ−２−メチル−キノリン−６−イルカルバモイル）−ベンジル］−ニコチンアミド、
６−ピロリジン−１−イル−ピラジン−２−カルボン酸＝４−（４−アミノ−２−メチル−キノリン−６−イルカルバモイル）−ベンジルアミド、
２−アミノ−４−［（４−｛［（４−アミノ−２−メチル−６−キノリニル）カルボニル］アミノ｝フェニル）アミノ−１，６−ジメチルピリミジン−１−イウム、
２−アミノ−４−［（３−｛［（４−アミノ−２−メチル−６−キノリニル）カルボニル］アミノ｝フェニル）アミノ）−１，６−ジメチルピリミジン−１−イウム、
２−アミノ−４−［（４−｛［（４−アミノ−２−メチル−６−キノリニル）カルボニル］アミノ｝ベンジル）アミノ］−１，６−ジメチルピリミジン−１−イウム、
２−アミノ−４−［（４−｛［（４−アミノ−２−メチル−６−キノリニル）カルボニル］アミノ）ベンジル）アミノ］−６−メチルピリミジン、
４−アミノ−Ｎ−［４−（｛［（６−クロロ−３−ピリジニル）カルボニル］アミノ｝メチル）フェニル］−２−メチル−６−キノリンカルボキサミド、
４−アミノ−２−メチル−Ｎ−（４−｛［（２−ピリジニルカルボニル）アミノ］メチル｝フェニル）−６−キノリンカルボキサミド、
４−アミノ−Ｎ−［４−（｛［（２−クロロ−４−ピリジニル）カルボニル］アミノ｝メチル）フェニル］−２−メチル−６−キノリンカルボキサミド、
４−アミノ−Ｎ−［４−（｛［（３−ブロモ−５−ピリジニル）カルボニル］アミノ｝メチル）フェニル］−２−メチル−６−キノリンカルボキサミド、
４−アミノ−Ｎ−［４−（｛［（３−アミノ−２−ピラジニル）カルボニル］アミノ｝メチル）フェニル］−２−メチル−６−キノリンカルボキサミド、
４−アミノ−Ｎ−｛４−［（２−ピリジニルカルボニル）アミノ］フェニル｝−２−メチル−６−キノリンカルボキサミド、
４−アミノ−Ｎ−｛４−［（３−ピリジニルカルボニル）アミノ］フェニル｝−２−メチル−６−キノリンカルボキサミド、
４−アミノ−Ｎ−（４−｛［（２−クロロ−３−ピリジニル）カルボニル］アミノ｝フェニル）−２−メチル−６−キノリンカルボキサミド、
４−アミノ−Ｎ−（４−｛［（５−ブロモ−３−ピリジニル）カルボニル］アミノ｝フェニル）−２−メチル−６−キノリンカルボキサミド、
４−アミノ−Ｎ−（４−｛［（２−アミノ−３−ピラジニル）カルボニル］アミノ｝フェニル）−２−メチル−６−キノリンカルボキサミド、
４−アミノ−Ｎ−（４−｛［（２−アミノ−３−ピリジニル）カルボニル］アミノ｝フェニル）−２−メチル−６−キノリンカルボキサミド、
４−アミノ−Ｎ−（４−｛［（２−アミノ−５−ピリジニル）カルボニル］アミノ｝フェニル）−２−メチル−６−キノリンカルボキサミド、
４−アミノ−Ｎ−（４−｛［（２−ヒドロキシ−５−ピリジニル）カルボニル］アミノ｝フェニル）−２−メチル−６−キノリンカルボキサミド、
４−アミノ−Ｎ−（４−｛［（２−ピラジニル）カルボニル］アミノ｝フェニル）−２−メチル−６−キノリンカルボキサミド、
４−アミノ−Ｎ−（４−｛［（２，３−ジクロロ−５−ピリジニル）カルボニル］アミノ｝フェニル）−２−メチル−６−キノリンカルボキサミド、
４−アミノ−Ｎ−（４−｛［３−（アミノスルホニル）−４−クロロベンゾイル］アミノ｝フェニル）−２−メチル−６−キノリンカルボキサミド、
４−アミノ−Ｎ−｛４−［（３−ジメチルアミノベンゾイル）アミノ］フェニル｝−２−メチル−６−キノリンカルボキサミド、
４−アミノ−Ｎ−（４−｛［（２−メチル−１Ｈ−ベンズイミダゾール−５−イル）カルボニル］アミノ｝フェニル）−２−メチル−６−キノリンカルボキサミド、
４−アミノ−Ｎ−（４−｛［４−（４−ピペリジニルオキシ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）−２−メチル−６−キノリンカルボキサミド、
４−アミノ−Ｎ−｛［（２−アミノ−１Ｈ−ベンズイミダゾール−５−イル）カルボニル］アミノ｝フェニル）−２−メチル−６−キノリンカルボキサミド、
４−アミノ−Ｎ−（４−｛［（２−アミノ−１，２−ベンズチアゾール−６−イル）カルボニル］アミノ｝フェニル）−２−メチル−６−キノリンカルボキサミド、
４−アミノ−Ｎ−｛４−［（１Ｈ−ベンズイミダゾール−５−イルカルボニル）アミノ］フェニル｝−２−メチル−６−キノリンカルボキサミド、
４−アミノ−Ｎ−（４−｛［（２−アミノ−６−キノリニル）カルボニル］アミノ｝フェニル）−２−メチル−６−キノリンカルボキサミド、
４−アミノ−Ｎ−（４−｛［（２−アミノ−６−キノリニル）カルボニル］アミノ｝−２−メトキシフェニル）−２−メチル−６−キノリンカルボキサミド、
４−アミノ−Ｎ−（２−メトキシ−４−｛［（２−メチル−１Ｈ−ベンズイミダゾール−５−イル）カルボニル］アミノ｝フェニル）−２−メチル−６−キノリンカルボキサミド、
１，４−ジ−｛［（３−アミノ−２−メチルキノリン−６−イル）カルボニル］アミノ｝ベンゼン、
４−アミノ−Ｎ−｛４−［（１Ｈ−インダゾール−６−イルアミノ）メチル］フェニル｝−２−メチル−６−キノリンカルボキサミド、
４−アミノ−Ｎ−（４−｛［（２−アミノ−１，３−ベンゾチアゾール−６−イル）カルボニル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−メチル−６−キノリンカルボキサミド、または
４−アミノ−Ｎ−（４−｛［（２−アミノ−６−キノリニル）カルボニル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−メチル−６−キノリンカルボキサミド
である、請求項１または２に記載の式Ｉの化合物。
【請求項４】
請求項１〜３のいずれか一項に記載の式Ｉの化合物の製造方法であって、
式II、式III、および式IV：
【化３】
2005528459.tif 000003
の構成単位を、
自体知られている方法で、式IIに示されたカルボン酸基Ｇ１と式IIIに示されたＮＨ２基Ｇ２との間、または式IIIに示されたカルボン酸基Ｇ２と式IIに示されたＮＨ２基Ｇ１との間に、アミド結合を形成することによって、
自体知られている方法で、式IIIに示されたカルボン酸基Ｇ３と式IVに示されたＮＨ２基Ｇ４との間、または式IVに示されたカルボン酸基Ｇ４と式IIIに示されたＮＨ２基Ｇ３との間に、アミド結合を形成することによって、
式IIIの構成単位と式IVの構成単位との間に、式IIIに示されたアミノ基Ｇ３による式IVに示されたハロゲン原子Ｇ４の親核置換によって、結合を形成することによって、または
式IIIの構成単位と式IVの構成単位との間に、式IVに示されたアミノ基Ｇ４による式IIIに示されたハロゲン原子Ｇ３の親核置換によって、結合を形成することによって
連結することを含んでなる、方法
【請求項５】
請求項１〜３のいずれか一項に記載の少なくとも１種類の式Ｉの化合物の総てのその立体異性体形態および任意の比率でのそれらの混合物、および／またはその生理学的に許容可能な塩と、薬学上許容可能なキャリヤーとを含んでなる、医薬組成物。
【請求項６】
血小板凝集に影響を与えるための、および循環器疾患、血栓塞栓性疾患または再狭窄のような疾患の治療および予防を含む処置のための、請求項５に記載の医薬組成物。
【請求項７】
疾患が、異常血栓形成、心筋梗塞、急性心筋梗塞、不安定狭心症、急性冠状動脈症候群、冠状動脈疾患、冠状動脈血栓崩壊後の再閉塞、血栓形成中の閉塞、冠状動脈再狭窄、血栓塞栓症、肺動脈塞栓症、左室機能不全、心臓血管および脳血管疾患患者の臨床的血管合併症の二次的妨害、血栓崩壊治療または経皮経管冠動脈形成に伴う急性血管閉鎖、一過性虚血性発作、発作、アテローム性動脈硬化症、血管の治療的方法に対する補助投薬、腹部、膝および臀部手術後の下肢の静脈で起こる病理学的血栓形成、肺動脈血栓塞栓症、および、敗血症性ショック、ある種のウイルス感染症または癌の血管系で見られる散在性の全身性脈管内凝固症からなる群より選択される、請求項６に記載の医薬組成物。
【請求項８】
血小板凝集に影響を与えるための、および循環器疾患、血栓塞栓性疾患または再狭窄などアテローム性動脈硬化症を除く疾患の治療および予防を含む処置のための医薬組成物であって、
式Ｉの総てのそれらの立体異性体形態の化合物の少なくとも１種および任意の比率でのそれらの混合物、および／またはそれらの生理学的に許容可能な塩と、薬学上許容可能なキャリヤーとを含んでなる、医薬組成物：
【化４】
2005528459.tif 000004
［式中、
ｎは、整数０、１、２、３または４であり、
ｍは、整数０、１、２、３または４であり、
ｏは、整数０、１、２、３または４であり、
Ｒ１は、−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルであり、
Ｒ２は、−ＮＲ４Ｒ５であり、ここで、
Ｒ４およびＲ５は同一であるかまたは異なり、水素原子または−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルであり、
Ａは、−ＮＨ−ＣＯ−または−ＣＯ−ＮＨ−であり、
Ｂは、
１．  共有結合、
２．  単環性または二環性の６〜１４員アリール（ここで、アリールは、未置換であるか、または互いに独立してＲ３によって一、二、三または四置換されてなるものである）、
３．  （Ｃ３−Ｃ８）−シクロアルキル、または
４．  Ｈｅｔ（ここで、Ｈｅｔは、未置換であるか、または互いに独立してＲ３によって一、二、三または四置換されてなるものである）
であり、
Ｄは、−ＮＨ−ＣＯ−、−ＣＯ−ＮＨ−または−ＮＨ−であり、
Ｅは、
単環性または二環性の６〜１４員アリール（ここで、アリールは、未置換であるか、または互いに独立してＲ３によって一、二、三または四置換されてなるものである）、または、
Ｈｅｔ（ここで、Ｈｅｔは、３〜１０個の環原子であってその１、２、３または４個が窒素、酸素および硫黄からなる群から選択される同一または異なるヘテロ原子であるものを含む、飽和、部分不飽和または芳香族性の単環性または二環性複素環系であり、且つ、Ｈｅｔは、未置換であるか、または互いに独立してＲ３によって一、二、三または四置換されてなるものである）
であり、
但し、Ｂが共有結合であって且つＨｅｔが二環性の複素環系であるときには、−Ｄ−（ＣＨ２）ｏ−が結合しているＨｅｔの環は少なくとも１個のヘテロ原子を含み、
Ｒ３は、
１．  −（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、
２．  （Ｃ１−Ｃ８）−アルコキシ、
３．  ヒドロキシル、
４．  トリフルオロメトキシ、
５．  トリフルオロメチル、
６．  ハロゲン、
７．  ニトロ、
８．  −ＮＲ４Ｒ５（式中、Ｒ４およびＲ５は上記で定義した通りである）、
９．  −（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルカルボニル、
１０．  −ＣＮ、
１１．  アミノスルホニル−、
１２．  アミジノ、
１３．  グアニジノ、
１４．  トリ−（（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル）アンモニオ−、
１５．  ジ−（（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル）アミノ−、
１６．  （Ｃ１−Ｃ８）−アルキルアミノスルホニル−、
１７．  ジ−（（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル）アミノスルホニル、
１８．  −Ｏ−Ｈｅｔ（式中、Ｈｅｔは未置換であるか、または互いに独立してＲ３によって一、二、三または四置換されてなるものであり、Ｒ３は上記の１〜１７で定義した通りである）、または
１９．  Ｈｅｔ−（式中、Ｈｅｔは未置換であるか、または互いに独立してＲ３によって一、二、三または四置換されてなるものであり、Ｒ３は上記の１〜１７で定義した通りである）
である］。
【請求項９】
疾患が、異常血栓形成、心筋梗塞、急性心筋梗塞、不安定狭心症、急性冠状動脈症候群、冠状動脈疾患、冠状動脈血栓崩壊後の再閉塞、血栓形成中の閉塞、冠状動脈再狭窄、血栓塞栓症、肺動脈塞栓症、左室機能不全、心臓血管および脳血管疾患患者の臨床的血管合併症の二次的妨害、血栓崩壊治療または経皮経管冠動脈形成に伴う急性血管閉鎖、一過性虚血性発作、発作、血管の治療的方法に対する補助投薬、腹部、膝および臀部手術後の下肢の静脈で起こる病理学的血栓形成、肺動脈血栓塞栓症、および、敗血症性ショック、ある種のウイルス感染症または癌の血管系で見られる散在性の全身性脈管内凝固症からなる群より選択される、請求項８に記載の医薬組成物。
【請求項１０】
イン・ビトロでのＧＰＩｂ−ｖＷＦ相互作用を阻害するための医薬組成物であって、
式Ｉの総てのそれらの立体異性体形態の化合物の少なくとも１種および任意の比率でのそれらの混合物と、薬学上許容可能なキャリヤーとを含んでなる、医薬組成物：
【化５】
2005528459.tif 000005
［式中、
ｎは、整数０、１、２、３または４であり、
ｍは、整数０、１、２、３または４であり、
ｏは、整数０、１、２、３または４であり、
Ｒ１は、−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルであり、
Ｒ２は、−ＮＲ４Ｒ５であり、ここで、
Ｒ４およびＲ５は同一であるかまたは異なり、水素原子または−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルであり、
Ａは、−ＮＨ−ＣＯ−または−ＣＯ−ＮＨ−であり、
Ｂは、
１．  共有結合、
２．  単環性または二環性の６〜１４員アリール（ここで、アリールは、未置換であるか、または互いに独立してＲ３によって一、二、三または四置換されてなるものである）、
３．  （Ｃ３−Ｃ８）−シクロアルキル、または
４．  Ｈｅｔ（ここで、Ｈｅｔは、未置換であるか、または互いに独立してＲ３によって一、二、三または四置換されてなるものである）
であり、
Ｄは、−ＮＨ−ＣＯ−、−ＣＯ−ＮＨ−または−ＮＨ−であり、
Ｅは、
単環性または二環性の６〜１４員アリール（ここで、アリールは、未置換であるか、または互いに独立してＲ３によって一、二、三または四置換されてなるものである）、または、
Ｈｅｔ（ここで、Ｈｅｔは、３〜１０個の環原子であってその１、２、３または４個が窒素、酸素および硫黄からなる群から選択される同一または異なるヘテロ原子であるものを含む飽和、部分不飽和または芳香族性の単環性または二環性の複素環系であり、且つ、Ｈｅｔは、未置換であるか、または互いに独立してＲ３によって一、二、三または四置換されてなるものである）
であり、
但し、Ｂが共有結合であって且つＨｅｔが二環性の複素環系であるときには、−Ｄ−（ＣＨ２）ｏ−が結合しているＨｅｔの環は少なくとも１個のヘテロ原子を含み、
Ｒ３は、
１．  −（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、
２．  （Ｃ１−Ｃ８）−アルコキシ、
３．  ヒドロキシル、
４．  トリフルオロメトキシ、
５．  トリフルオロメチル、
６．  ハロゲン、
７．  ニトロ、
８．  −ＮＲ４Ｒ５（式中、Ｒ４およびＲ５は上記で定義した通りである）、
９．  −（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルカルボニル、
１０．  −ＣＮ、
１１．  アミノスルホニル−、
１２．  アミジノ、
１３．  グアニジノ、
１４．  トリ−（（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル）アンモニオ−、
１５．  ジ−（（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル）アミノ−、
１６．  （Ｃ１−Ｃ８）−アルキルアミノスルホニル−、
１７．  ジ−（（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル）アミノスルホニル、
１８．  −Ｏ−Ｈｅｔ（式中、Ｈｅｔは未置換であるか、または互いに独立してＲ３によって一、二、三または四置換されてなるものであり、Ｒ３は上記の１〜１７で定義した通りである）、または
１９．  Ｈｅｔ−（式中、Ｈｅｔは未置換であるか、または互いに独立してＲ３によって一、二、三または四置換されてなるものであり、Ｒ３は上記の１〜１７で定義した通りである）
である］。
【請求項１１】
血小板凝集に影響を与えるＧＰＩｂ−ｖＷＦ相互作用を阻害するための、および循環器疾患、血栓塞栓性疾患または再狭窄のような疾患の治療および予防を含む処置のための医薬組成物であって、
式Ｉの総てのそれらの立体異性体形態の化合物の少なくとも１種および任意の比率でのそれらの混合物、およびそれらの生理学的に許容可能な塩と、薬学上許容可能なキャリヤーとを含んでなる、医薬組成物：
【化６】
2005528459.tif 000006
［式中、
ｎは、整数０、１、２、３または４であり、
ｍは、整数０、１、２、３または４であり、
ｏは、整数０、１、２、３または４であり、
Ｒ１は、−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルであり、
Ｒ２は、−ＮＲ４Ｒ５であり、ここで、
Ｒ４およびＲ５は同一であるかまたは異なり、水素原子または−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルであり、
Ａは、−ＮＨ−ＣＯ−または−ＣＯ−ＮＨ−であり、
Ｂは、
１．  共有結合、
２．  単環性または二環性の６〜１４員アリール（ここで、アリールは、未置換であるか、または互いに独立してＲ３によって一、二、三または四置換されてなるものである）、
３．  （Ｃ３−Ｃ８）−シクロアルキル、または
４．  Ｈｅｔ（ここで、Ｈｅｔは、未置換であるか、または互いに独立してＲ３によって一、二、三または四置換されてなるものである）
であり、
Ｄは、−ＮＨ−ＣＯ−、−ＣＯ−ＮＨ−または−ＮＨ−であり、
Ｅは、
単環性または二環性の６〜１４員アリール（ここで、アリールは、未置換であるか、または互いに独立してＲ３によって一、二、三または四置換されてなるものである）、または、
Ｈｅｔ（ここで、Ｈｅｔは、３〜１０個の環原子であってその１、２、３または４個が窒素、酸素および硫黄からなる群から選択される同一または異なるヘテロ原子であるものを含む飽和、部分不飽和または芳香族性の単環性または二環性の複素環系であり、且つ、Ｈｅｔは、未置換であるか、または互いに独立してＲ３によって一、二、三または四置換されてなるものである）
であり、
但し、Ｂが共有結合であって且つＨｅｔが二環性の複素環系であるときには、−Ｄ−（ＣＨ２）ｏ−が結合しているＨｅｔの環は少なくとも１個のヘテロ原子を含み、
Ｒ３は、
１．  −（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、
２．  （Ｃ１−Ｃ８）−アルコキシ、
３．  ヒドロキシル、
４．  トリフルオロメトキシ、
５．  トリフルオロメチル、
６．  ハロゲン、
７．  ニトロ、
８．  −ＮＲ４Ｒ５（式中、Ｒ４およびＲ５は上記で定義した通りである）、
９．  −（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルカルボニル、
１０．  −ＣＮ、
１１．  アミノスルホニル−、
１２．  アミジノ、
１３．  グアニジノ、
１４．  トリ−（（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル）アンモニオ−、
１５．  ジ−（（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル）アミノ−、
１６．  （Ｃ１−Ｃ８）−アルキルアミノスルホニル−、
１７．  ジ−（（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル）アミノスルホニル、
１８．  −Ｏ−Ｈｅｔ（式中、Ｈｅｔは未置換であるか、または互いに独立してＲ３によって一、二、三または四置換されてなるものであり、Ｒ３は上記の１〜１７で定義した通りである）、または
１９．  Ｈｅｔ−（式中、Ｈｅｔは未置換であるか、または互いに独立してＲ３によって一、二、三または四置換されてなるものであり、Ｒ３は上記の１〜１７で定義した通りである）
である］。