【手続補正書】
【提出日】平成17年3月10日(2005.3.10)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
一般化学式：
【化１】
2004529114.tif 000001
[  式中Rは、RaRbN-(CH2)mであり、
mは2であり、そして
RaとRbのそれぞれは、独立して：
ハロ、低級アルコキシ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、およびアミノから独立して選択される、1乃至5の置換基にて置換される低級アルキル基であり；
ハロ、低級アルキル、低級アルコキシ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、ハロゲン化低級アルキル、ハロゲン化低級アルコキシ、ホルミル、低級アルキルカルボニル、ヒドロキシカルボニル、低級アルキルカルボニルオキシ、ベンジルオキシ、所望により置換されたピペリジノ、低級アルコキシカルボニル、および低級アルキルカルボニルアミノから独立的に選択される1乃至5の置換基にて所望により置換されたフェニル基であり；
所望によりハロ、低級アルキル、低級アルコキシ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、ハロゲン化低級アルキル、ハロゲン化低級アルコキシ、ヒドロキシカルボニル、低級アルコキシカルボニル、低級アルキルカルボニルオキシ、および低級アルキルカルボニルアミノから独立的に選択される1乃至5の置換基にて所望により置換された3乃至7の炭素のシクロアルキルであり；
低級アルコキシであり；
又はNと一緒になったRaRbは、サイクリックアミン又はイミド環を形成し；
R2は、水素、ハロ、低級アルキル、低級アルコキシ、ヒドロキシ、RC(O)O、シアノ、ニトロ、アミノ、ハロゲン化低級アルキル、ハロゲン化低級アルコキシ、ヒドロキシカルボニル、ホルミル、低級アルコキシカルボニル、トリ低級アルキルシリル、低級アルキルカルボニルオキシ、低級アルキルカルボニルアミノ、低級アルキルカルボニルオキシメチル、置換されたビニル、1-ヒドロキシ-2-ニトロエチル、アルコキシキルカルボニルエチル、アミノカルボニル、アルキルカルボニル、アルキルカルボニルメチル、ベンゾイルメチル、ベンジルカルボニルオキシメチル、又はモノ-又はジ-低級アルコキシメチル；
R３は、水素、ハロ、低級アルキル、低級アルコキシ、ヒドロキシ、RC(O)O、シアノ、ニトロ、アミノ、ハロゲン化低級アルキル、ハロゲン化低級アルコキシ、ヒドロキシカルボニル、ホルミル、低級アルコキシカルボニル、CH2NR7R8( ここでR7とR8のそれぞれは、独立的にH-、1乃至6の炭素のアルキル、所望により置換されたフェニル、ヒドロキシ低級アルキル、アミノ低級アルキル、又はモノ-又はジアルキルアミノ低級アルキルであり、又は-N-と一緒になったR7とR8は、サイクリックアミノを表す)、CH2R9( ここでR9は低級アルコキシ、CN、アミノ低級アルコキシ、モノ-又はジ-低級アルキルアミノ低級アルコキシ、低級アルキルチオ、アミノ低級アルキルチオ、又はモノ-又はジ-低級アルキルアミノ低級アルキルチオ)、又はNR10R11( ここでR10とR11のそれぞれは、独立的に水素、低級アルキル、フェニル、ヒドロキシ低級アルキル、アミノ低級アルキル、又はモノ-又はジ-低級アルキルであり、又は-N-と一緒になったR10とR11は、サイクリックアミノを表す)、ジアルキルアミノ・アルキル、低級アルキルアルボニルオキシ、又は低級アルキルカルボニルアミノであり；そして
R4は、水素、ハロ、低級アルキル、低級アルコキシ、ヒドロキシ、RC(O)O、シアノ、ニトロ、アミノ、アミノ低級アルキル、ハロゲン化低級アルキル、ハロゲン化低級アルコキシ、ヒドロキシカルボニル、ホルミル、低級アルコキシカルボニル、カルバモイルオキシ、低級アルキルカルボニルオキシ、又は低級アルキルカルボニルアミノであり、又はR５と共にR４は、メチレンジオキシであり；
R5は、水素、ハロ、低級アルキル、低級アルコキシ、ヒドロキシ、RC(O)O、シアノ、ニトロ、アミノ、ハロゲン化低級アルキル、ハロゲン化低級アルコキシ、ヒドロキシカルボニル、ホルミル、低級アルコキシカルボニル、低級アルキルカルボニルオキシ、又は低級アルキルカルボニルアミノであり；
R6は、水素、ハロ、低級アルキル、低級アルコキシ、ヒドロキシ、RC(O)O、シアノ、ニトロ、アミノ、ハロゲン化低級アルキル、ハロゲン化低級アルコキシ、ヒドロキシカルボニル、ホルミル、低級アルコキシカルボニル、低級アルキルカルボニルオキシ、又は低級アルキルカルボニルアミノであり；
ここで低級アルキルは、1乃至6の炭素原子のアルキルを、そして低級アルコキシは、1乃至6の炭素原子のアルコキシを指している]、
の化合物である。
【請求項２】
R2からR6のそれぞれは水素(H)であり、そしてRaRbN-(CH2)mが：
【化２】
2004529114.tif 000002
である請求項１記載の化合物。
【請求項３】
R2からR6のそれぞれは水素(H)であり、そしてRaRbN-(CH2)mが：
【化３】
2004529114.tif 000003
である請求項１記載の化合物。
【請求項４】
R2からR6のそれぞれは水素(H)であり、そしてRaRbN-(CH2)mが：
【化４】
2004529114.tif 000004
である請求項１記載の化合物。
【請求項５】
R2からR6のそれぞれは水素(H)であり、そしてRaRbN-(CH2)mが：
【化５】
2004529114.tif 000005
である請求項１記載の化合物。
【請求項６】
R2からR6のそれぞれは水素(H)であり、そしてRaRbN-(CH2)mが：
【化６】
2004529114.tif 000006
である請求項１記載の化合物。
【請求項７】
R2からR6のそれぞれは水素(H)であり、そしてRaRbN-(CH2)mが：
【化７】
2004529114.tif 000007
である請求項１記載の化合物。
【請求項８】
R2からR6のそれぞれは水素(H)であり、そしてRaRbN-(CH2)mが：
【化８】
2004529114.tif 000008
である請求項１記載の化合物。
【請求項９】
R2からR6のそれぞれは水素(H)であり、そしてRaRbN-(CH2)mが：
【化９】
2004529114.tif 000009
である請求項１記載の化合物。
【請求項１０】
R2からR6のそれぞれは水素(H)であり、そしてRaRbN-(CH2)mが：
【化１０】
2004529114.tif 000010
である請求項１記載の化合物。
【請求項１１】
R2からR6のそれぞれは水素(H)であり、そしてRaRbN-(CH2)mが：
【化１１】
2004529114.tif 000011
である請求項１記載の化合物。
【請求項１２】
R2からR6のそれぞれは水素(H)であり、そしてRaRbN-(CH2)mが：
【化１２】
2004529114.tif 000012
である請求項１記載の化合物。
【請求項１３】
R2からR6のそれぞれは水素(H)であり、そしてRaRbN-(CH2)mが：
【化１３】
2004529114.tif 000013
である請求項１記載の化合物。
【請求項１４】
R2からR6のそれぞれは、水素(H)であり、そしてRaRbN-(CH2)mが：
【化１４】
2004529114.tif 000014
である請求項１記載の化合物。
【請求項１５】
R2からR6のそれぞれは水素(H)であり、そしてRaRbN-(CH2)mが：
【化１５】
2004529114.tif 000015
である請求項１記載の化合物。
【請求項１６】
R2からR6のそれぞれは水素(H)であり、そしてRaRbN-(CH2)mが：
【化１６】
2004529114.tif 000016
である請求項１記載の化合物。
【請求項１７】
R2からR6のそれぞれは水素(H)であり、そしてRaRbN-CH2-CH2-が：
【化１７】
2004529114.tif 000017
である請求項１記載の化合物。
【請求項１８】
R2からR6のそれぞれは水素(H)であり、そしてRaRbN-(CH2)mが：
【化１８】
2004529114.tif 000018
である請求項１記載の化合物。
【請求項１９】
R2からR6のそれぞれは水素(H)であり、そしてRaRbN-(CH2)mが：
【化１９】
2004529114.tif 000019
である請求項１記載の化合物。
【請求項２０】
R2からR6のそれぞれは水素(H)であり、そしてRaRbN-(CH2)mが：
【化２０】
2004529114.tif 000020
である請求項１記載の化合物。
【請求項２１】
R2,R3,R4,R5およびR6のそれぞれは水素(H)であり、そしてRaRbNが、サイクリックアミノ又はイミド環である請求項１記載の化合物。
【請求項２２】
RaRbNがサイクリックアミノである請求項２１記載の化合物。
【請求項２３】
RaRbNがイミド環である請求項２１記載の化合物。
【請求項２４】
R6は水素であり；
R4およびR5は共にメチレンジオキシであり；そして
R２は水素である、
請求項１記載の化合物。
【請求項２５】
R3は、ニトロ、アミノ、メチル、クロロ、シアノ、アセトキシ、又はアセチルアミノである請求項２４記載の化合物。
【請求項２６】
[ R5とR&のそれぞれは水素であり；
R3は水素であり；
R2は、( 3-クロロ-n-プロピル）ジメチルシリル、tert-ブチルジメチルシリル、アセトキシメチル、シアノ、ホルミルエチニル、エトキシカルボニル-エチニル、シアノエチニル、2,2-ジシアノエチニル、( 2-シアノ-エトキシカルボニル)エチニル、エトキシカルボニルエチニル、メチル、エチル又はn-プロピル；並びに
R4は、ヒドロキシ、アセトキシ、アミノ、ニトロ、シアノ、クロロ、ブロモ、フルオロ、低級アルキル、高級アルキル、低級アルコキシ、カルバモイルオキシ、又はホルミルである]、
請求項１記載の化合物。
【請求項２７】
[ R2がエチルであり；そして
R4はカルバモイルオキシである]
請求項２６記載の化合物。
【請求項２８】
R4は、1-ピラジニルカルボニルオキシ、4-( 1-プロピルアミノカルボニルメチル)-1-ピラジニル-カルボニルオキシ、又は4-(1-ピペリジオ)-1-ピペリジノカルボニルオキシである請求項２６記載の化合物。
【請求項２９】
[ R2,R5とR6のそれぞれは水素であり；
R3は、アミノ、ニトロ、シアノ、ハロ、ヒドロキシ、低級アルキルアミノ、ジ-低級アルキルアミノ、低級アルキル、低級アルコキシ、1-ピペリジノ、1-モフォリノ、アミノメチル、低級アルキルアミノメチル、シクロアルキルアミノメチル、ジ-低級アルキルアミノメチル、サイクリック・アミノメチル、アセトキシ、アセチルアミノ、低級アルコキシメチル、ωヒドロキシ低級アルキルアミノメチル、又はシアノメチルであり；並びに
R4は、ヒドロキシ、アセトキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、ハロ、ホルミル、低級アルコキシ、又はカルバモイルオキシである]、
請求項１記載の化合物。
【請求項３０】
[ R2,R3、R5とR6のそれぞれは水素であり；そして
R4は、-OC(O)Alkyl1-20である]
請求項１記載の化合物。
【請求項３１】
組成物が、医薬的に受け入れ可能な賦形剤と組み合わせて、請求項１乃至３０のいずれか1項記載の化合物を含む、温血動物のガン治療に有益な医薬組成物。
【請求項３２】
経口投与として適切な請求項３１記載の医薬組成物。
【請求項３３】
静脈内への投与として適切な請求項３１記載の医薬組成物。
【請求項３４】
筋肉内への投与として適切な請求項３１記載の医薬組成物。
【請求項３５】
温血動物のガン治療のための医薬物の製造のための、請求項１乃至３０のいずれか1項記載の化合物の使用。
【請求項３６】
動物がヒトである請求項３５記載の使用。
【請求項３７】
化合物が経口により投与される請求項３５又は３６の何れか1項記載の使用。
【請求項３８】
化合物が静脈内により投与される請求項３５又は３６の何れか1項記載の使用。
【請求項３９】
化合物が非経口により投与される請求項３５又は３６の何れか1項記載の使用。
【請求項４０】
請求項１記載の化合物の調製方法において、
(a)化学式R-C(O)Xの化合物：
( 式中Rは、請求項１にて定義されたようにRaRbN(CH2)2であり)、そして
(b)以下の化学式の化合物：
【化２１】
2004529114.tif 000021
[ 式中R2,R3,R4,R5,およびR6は、請求項１にて定義されている]、
調製方法。
【請求項４１】
反応が、結合剤、1-(3-ジメチルアミノプロピル)-3-エチルカルボジイミドとハイドロクロライド、そして触媒としての4-(ジメチルアミノ)ピリジンの存在下にて行われる請求項４０記載の方法。