【手続補正書】
【提出日】平成18年5月2日(2006.5.2)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
以下の式Ｉ：
【化１】
2005536463.tif 000001
｛式中、
Ｒ1は、水素、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、ＣＯＲ4、ＣＯＯＲ4、ＣＯＳＲ4又はＣＯＮＨＲ5を表し、ここで、
Ｒ4はＣ1〜Ｃ6アルキル又は未置換若しくは置換のアリールであり、
Ｒ5は水素、Ｃ1〜Ｃ6アルキル又は未置換若しくは置換のアリールであり；
Ｒ2は、水素、Ｃ1〜Ｃ6アルキル又はＣ1〜Ｃ6アシルを表し；及び
Ｒ3は、ＣnＦ2n+1基、ここで、ｎ＝１、２若しくは３であり、又はＣＨ2Ｏ（ＣＨ2）mＣnＦ2n+1基、ここで、ｍ＝０若しくは１であり、ｎ＝１、２若しくは３である、を表す。｝
により表される、１７α−フルオロアルキル−１１β−ベンズアルドキシムステロイド、及びそれらの薬学的に適合する塩。
【請求項２】
前記Ｒ1が、水素、メチル、ホルミル、アセチル、プロピオニル、ベンゾイル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、メチルチオカルボニル、エチルチオカルボニル、エチルアミノカルボニル又は未置換若しくは置換のフェニルアミノカルボニルを表すことを特徴とする、請求項１に記載の１７α−フルオロアルキル−１１β−ベンズアルドキシムステロイド。
【請求項３】
前記置換フェニルアミノカルボニル基が、Ｃ1〜Ｃ6パーフルオロアルキル基で置換されている、請求項２に記載の１７α−フルオロアルキル−１１β−ベンズアルドキシムステロイド。
【請求項４】
前記Ｒ2が、水素、メチル又はアセチルを表す、請求項１〜３のいずれか１項に記載の１７α−フルオロアルキル−１１β−ベンズアルドキシムステロイド。
【請求項５】
前記Ｒ3が、１，１，１−トリフルオロメチル、１，１，２，２，２−ペンタフルオロエチル、１，１，２，２，３，３，３−ヘプタフルオロプロピル又は１，１，１−トリフルオロエチルオキシメチルを表す、請求項１〜４のいずれか１項に記載の１７α−フルオロアルキル−１１β−ベンズアルドキシムステロイド。
【請求項６】
以下の：
１）４−［１７β−ヒドロキシ−１７α−（１，１，１−トリフルオロメチル）−３−オキソエストラ−４，９−ジエン−１１β−イル］ベンズアルデヒド−１（Ｅ）−オキシム、
２）４−［１７β−ヒドロキシ−１７α−（１，１，１−トリフルオロメチル）−３−オキソエストラ−４，９−ジエン−１１β−イル］ベンズアルデヒド−１（Ｚ）−オキシム、
３）４−［１７β−ヒドロキシ−１７α−（１，１，１−トリフルオロメチル）−３−オキソエストラ−４，９−ジエン−１１β−イル］ベンズアルデヒド−１（Ｅ）−［Ｏ−（エチルアミノ）カルボニル］オキシム、
４）４−［１７β−ヒドロキシ−１７α−（１，１，２，２，２−ペンタフルオロエチル）−３−オキソエストラ−４，９−ジエン−１１β−イル］ベンズアルデヒド−１（Ｅ）−オキシム、
５）４−［１７β−ヒドロキシ−１７α−（１，１，２，２，２−ペンタフルオロエチル）−３−オキソエストラ−４，９−ジエン−１１β−イル］ベンズアルデヒド−１（Ｅ）−Ｏ−アセチルオキシム、
６）４−［１７β−ヒドロキシ−１７α−（１，１，２，２，２−ペンタフルオロエチル）−３−オキソエストラ−４，９−ジエン−１１β−イル］ベンズアルデヒド−１（Ｅ）−［Ｏ−（エチルアミノ）カルボニル］オキシム、
７）４−［１７β−ヒドロキシ−１７α−（１，１，２，２，２−ペンタフルオロエチル）−３−オキソエストラ−４，９−ジエン−１１β−イル］ベンズアルデヒド−１（Ｅ）−［Ｏ−（エチルチオ）カルボニル］オキシム、
８）４−［１７β−ヒドロキシ−１７α−（１，１，２，２，２−ペンタフルオロエチル）−３−オキソエストラ−４，９−ジエン−１１β−イル］ベンズアルデヒド−１（Ｅ）−［Ｏ−（エトキシ）カルボニル］オキシム、
９）４−［１７β−ヒドロキシ−１７α−（１，１，２，２，２−ペンタフルオロエチル）−３−オキソエストラ−４，９−ジエン−１１β−イル］ベンズアルデヒド−１（Ｅ）−［Ｏ−（メトキシ）カルボニル］オキシム、
１０）４−［１７β−ヒドロキシ−１７α−（１，１，２，２，３，３，３−ヘプタフルオロプロピル）−３−オキソエストラ−４，９−ジエン−１１β−イル］ベンズアルデヒド−１（Ｅ）−オキシム、
１１）４−［１７β−メトキシ−１７α−（１，１，１−トリフルオロメチル）−３−オキソエストラ−４，９−ジエン−１１β−イル］ベンズアルデヒド−１（Ｅ）−オキシム、
１２）４−［１７β−メトキシ−１７α−（１，１，１−トリフルオロメチル）−３−オキソエストラ−４，９−ジエン−１１β−イル］ベンズアルデヒド−１（Ｅ）−［Ｏ−（エチルアミノ）カルボニル］オキシム、
１３）４−［１７β−メトキシ−１７α−（１，１，２，２，２−ペンタフルオロエチル）−３−オキソエストラ−４，９−ジエン−１１β−イル］ベンズアルデヒド−１（Ｅ）−オキシム、
１４）４−［１７β−メトキシ−１７α−（１，１，２，２，２−ペンタフルオロエチル）−３−オキソエストラ−４，９−ジエン−１１β−イル］ベンズアルデヒド−１（Ｅ）−Ｏ−アセチルオキシム、
１５）４−［１７β−メトキシ−１７α−（１，１，２，２，２−ペンタフルオロエチル）−３−オキソエストラ−４，９−ジエン−１１β−イル］ベンズアルデヒド−１（Ｅ）−［Ｏ−（エチルアミノ）カルボニル］オキシム、
１６）４−［１７β−メトキシ−１７α−（１，１，２，２，２−ペンタフルオロエチル）−３−オキソエストラ−４，９−ジエン−１１β−イル］ベンズアルデヒド−１（Ｅ）−｛Ｏ−［（４’−トリフルオロメチルオキシ）フェニル−アミノ］カルボニル｝オキシム、
１７）４−［１７β−メトキシ−１７α−（１，１，２，２，２−ペンタフルオロエチル）−３−オキソエストラ−４，９−ジエン−１１β−イル］ベンズアルデヒド−１（Ｅ）−［Ｏ−（エトキシ）カルボニル］オキシム、
１８）４−［１７β−メトキシ−１７α−（１，１，２，２，２−ペンタフルオロエチル）−３−オキソエストラ−４，９−ジエン−１１β−イル］ベンズアルデヒド−１（Ｅ）−［Ｏ−（メトキシ）カルボニル］オキシム、
１９）４−［１７β−メトキシ−１７α−（１，１，２，２，２−ペンタフルオロエチル）−３−オキソエストラ−４，９−ジエン−１１β−イル］ベンズアルデヒド−１（Ｅ）−［Ｏ−（エチルチオ）カルボニル］オキシム、
２０）４−［１７β−アセトキシ−１７α−（１，１，２，２，２−ペンタフルオロエチル）−３−オキソエストラ−４，９−ジエン−１１β−イル］ベンズアルデヒド−１（Ｅ）−［Ｏ−（エチルアミノ）カルボニル］オキシム、
２１）４−［１７β−アセトキシ−１７α−（１，１，２，２，２−ペンタフルオロエチル）−３−オキソエストラ−４，９−ジエン−１１β−イル］ベンズアルデヒド−１（Ｅ）−オキシム、又は、
２２）４−［１７β−ヒドロキシ−１７α−［（１，１，１−トリフルオロエチルオキシ）メチル］−３−オキソエストラ−４，９−ジエン−１１β−イル］ベンズアルデヒド−１（Ｅ）−オキシム
である、請求項１〜５のいずれか１項に記載の１７α−フルオロアルキル−１１β−ベンズアルドキシムステロイド。
【請求項７】
以下の式Ｉ：
【化２】
2005536463.tif 000002
｛式中、Ｒ1基、Ｒ2基及びＲ3基は、請求項１〜５のいずれか１項に示す意味を有する｝により表される１７α−フルオロアルキル化１１β−ベンズアルドキシムステロイドの製造方法であって、以下のステップ：
以下の式ＩＩ：
【化３】
2005536463.tif 000003
により表される１１β−ベンズアルデヒドを、塩基性溶液中で、ヒドロキシルアミンの塩と反応させて、上記Ｒ1が水素である１７α−フルオロアルキル−１１β−ベンズアルドキシムステロイドを得ること
を含む、前記方法。
【請求項８】
上記１７α−フルオロアルキル−１１β−ベンズアルドキシムステロイドを、さらに、エステル化、エーテル化或いは転化して対応するカルバメート、カルボン酸誘導体又はチオカルボン酸誘導体とすることを含む、請求項７に記載の方法。
【請求項９】
前記ヒドロキシルアミンの塩が、塩酸塩又はヒドロ硫酸塩である、請求項７又は８に記載の方法。
【請求項１０】
前記塩基性溶媒が、ピリジンである、請求項７〜９のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１１】
請求項１〜６のいずれか１項に記載の式Ｉにより表される、少なくとも１種の１７α−フルオロアルキル−１１β−ベンズアルドキシムステロイド、及び少なくとも１種の薬学的に適合可能なビヒクルを含有する製剤。
【請求項１２】
請求項１〜６のいずれか１項に記載の、式Ｉにより表される１７α−フルオロアルキル−１１β−ベンズアルドキシムステロイドを含む医薬品。