【手続補正書】
【提出日】平成18年1月10日(2006.1.10)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
一般式（Ｉ）、(II)及び(III)
【化１】
2005514418.tif 000001
（式中、
R1とR2は独立して、水素原子又は任意にフェニル基で置換されている直鎖状もしくは枝分かれしたC1-6アルキル基を示し、又は
R1とR2は、それらに結合している窒素原子と一緒になって、任意に更なる窒素及び/もしくは酸素ヘテロ原子を含む５−７員飽和複素環を形成し、この複素環は任意に１もしくは複数のヒドロキシ、オキソもしくはベンジル基により置換されており、
Aは、１もしくは複数のC1-4アルキル、C1-4ハロアルキルもしくはニトロ基もしくはハロゲン原子により置換されているフェニル基、又は１もしくは複数の窒素、酸素もしくは硫黄ヘテロ原子を含み、任意にN-酸化物構造を窒素ヘテロ原子上で有する、５−６員芳香族複素環を示し、
nは０、１又は２であり、
Zは０又は１であり、
一般式（Ｉ）の化合物では、Xがハロゲン原子又は−NR4R5基を示し、ここで、R4とR5は独立して、水素原子又は直鎖状もしくは枝分かれしたC1-6アルキル基を示し、
一般式（II）の化合物では、Xが酸素原子を示し、
R3は、水素原子又は直鎖状もしくは枝分かれしたC1-6アルキル基を示し、
Yは、水素原子もしくはヒドロキシ基、ハロゲン原子もしくはC1-22アシルオキシ基を示し、但し、もしR4とR5が同時に水素原子であれば、Yはヒドロキシ基ではなく、
但し、一般式（Ｉ）及び（II）の化合物においてYがハロゲン原子でなければ、
a)R1とR2は、それらに結合している窒素原子と一緒になって、任意に更なる窒素及び/もしくは酸素ヘテロ原子を含む５−７員飽和複素環を形成し、この複素環は１もしくは複数のヒドロキシ、オキソもしくはベンジル基により置換されており、そして/又は
b)Aは、N含有芳香族複素環であり、それはN-酸化物構造を窒素ヘテロ原子上で有し、そして/又は、
c)Zは１であり、
更に但し、一般式（Ｉ）の化合物において、もしXがハロであり且つYがヒドロキシ又はアシルオキシであれば、
R1とR2は、それらに結合している窒素原子と一緒になって、任意に更なる窒素及び/もしくは酸素ヘテロ原子を含む５−７員飽和複素環を形成し、この複素環は１もしくは複数のヒドロキシ、オキソもしくはベンジル基により置換されており、そして
但し、一般式(III)の化合物について、
もしR1とR2が独立して、水素原子又は任意にフェニル基で置換されている直鎖状もしくは枝分かれしたC1-6アルキル基を示し、又はそれらに結合している窒素原子と一緒になって、任意に更なる窒素及び/もしくは酸素ヘテロ原子を含む５−７員飽和複素環を形成すれば、Aは、酸素もしくは硫黄ヘテロ原子を含む芳香族複素環であるかあるいはN-酸化物構造を窒素ヘテロ原子上に有するN含有芳香族複素環であり、そして
もしAが、１もしくは複数のC1-4アルキル、C1-4ハロアルキルもしくはニトロ基もしくはハロゲン原子により置換されているフェニル基、又は５−６員N含有芳香族複素環であれば、R1とR2は、それらに結合している窒素原子と一緒になって、任意に更なる窒素及び/もしくは酸素ヘテロ原子を含む５−７員飽和複素環を形成し、この複素環は１もしくは複数のヒドロキシ、オキソもしくはベンジル基により置換されている）
の化合物並びに上記化合物の塩及び光学活性形態の、血管疾患もしくは血管疾患に関連した疾患を治療及び/もしくは予防することにおいて使用するための医薬品の生産のための使用。
【請求項２】
一般式(Ｉ)
【化２】
2005514418.tif 000002
（式中、
R1とR2は独立して、水素原子又は任意にフェニル基で置換されている直鎖状もしくは枝分かれしたC1-6アルキル基を示し、又は
R1とR2は、それらに結合している窒素原子と一緒になって、任意に更なる窒素及び/もしくは酸素ヘテロ原子を含む５−７員飽和複素環を形成し、この複素環は任意に１もしくは複数のヒドロキシ、オキソもしくはベンジル基により置換されており、
Aは、１もしくは複数のC1-4アルキル、C1-4ハロアルキルもしくはニトロ基もしくはハロゲン原子により任意に置換されているフェニル基、又は１もしくは複数の窒素、酸素もしくは硫黄ヘテロ原子を含み、任意にN-酸化物構造を窒素ヘテロ原子上で有する、５−６員芳香族複素環を示し、
nは０、１又は２であり、
Zは０又は１であり、
Xはハロゲン原子又は−NR4R5基を示し、ここで、R4とR5は、独立して、水素原子又は直鎖状もしくは枝分かれしたC1-6アルキル基を示し、
Yは水素原子もしくはヒドロキシ基、ハロゲン原子もしくはC1-22アシルオキシ基を示し、もしR4とR5が同時に水素原子であれば、Yはヒドロキシ基ではなく、
そして、但し、
a)もしYが水素であり及び／又はXが−NR4R5基であれば、R4とR5は上記の意味を有し、
R1とR2は、それらに結合している窒素原子と一緒になって、任意に更なる窒素及び/もしくは酸素ヘテロ原子を含む５−７員飽和複素環を形成し、この複素環は任意に１もしくは複数のヒドロキシ、オキソもしくはベンジル基により置換されており、そして/又は
Aは、N含有芳香族複素環であり、それはN-酸化物構造を窒素ヘテロ原子上で有し、又は
b)もしXがハロでありそしてYがヒドロキシ又はアシルオキシであれば、
R1とR2は、それらに結合している窒素原子と一緒になって、任意に更なる窒素及び/もしくは酸素ヘテロ原子を含む５−７員飽和複素環を形成し、この複素環は１もしくは複数のヒドロキシ、オキソもしくはベンジル基により置換されている）
の化合物並びに上記化合物の立体異性体及びそれらの塩。
【請求項３】
一般式（II）
【化３】
2005514418.tif 000003
（式中、
R1とR2は独立して、水素原子又は任意にフェニル基で置換されている直鎖状もしくは枝分かれしたC1-6アルキル基を示し、又は
R1とR2は、それらに結合している窒素原子と一緒になって、任意に更なる窒素及び/もしくは酸素ヘテロ原子を含む５−７員飽和複素環を形成し、この複素環は任意に１もしくは複数のヒドロキシ、オキソもしくはベンジル基により置換されており、
Aは、１もしくは複数のC1-4アルキル、C1-4ハロアルキルもしくはニトロ基もしくはハロゲン原子により置換されているフェニル基、又は１もしくは複数の窒素、酸素もしくは硫黄ヘテロ原子を含み、任意にN-酸化物構造を窒素ヘテロ原子上で有する、５−６員芳香族複素環を示し、
nは０、１又は２であり、
Zは０又は１であり、
Xは酸素原子を示し、
R3は、水素原子又は直鎖状もくは枝分かれしたC1-6アルキル基を示し、
Yはハロゲン原子もしくはヒドロキシ基、ハロゲン原子もしくはC1-22アシルオキシ基を示し、
もしYがハロでなければ、
R1とR2は、それらに結合している窒素原子と一緒になって、任意に更なる窒素及び/もしくは酸素ヘテロ原子を含む５−７員飽和複素環を形成し、この複素環は１もしくは複数のヒドロキシ、オキソもしくはベンジル基により置換されており、そして/又は
Aは、N含有芳香族複素環であり、それは窒素ヘテロ原子上でN-酸化物構造を有する）
の化合物並びに上記化合物の立体異性体及びそれらの塩。
【請求項４】
一般式（III）
【化４】
2005514418.tif 000004
（式中、
R1とR2は独立して、水素原子又は任意にフェニル基で置換されている直鎖状もしくは枝分かれしたC1-6アルキル基を示し、又は
R1とR2は、それらに結合している窒素原子と一緒になって、任意に更なる窒素及び/もしくは酸素ヘテロ原子を含む５−７員飽和複素環を形成し、この複素環は任意に１もしくは複数のヒドロキシ、オキソもしくはベンジル基により置換されており、
Aは、１もしくは複数のC1-4アルキル、C1-4ハロアルキルもしくはニトロ基もしくはハロゲン原子により任意に置換されているフェニル基、又は１もしくは複数の窒素、酸素もしくは硫黄ヘテロ原子を含み、任意にN-酸化物構造を窒素ヘテロ原子上で有する、５−６員芳香族複素環を示し、
nは０、１又は２であり、
Zは０又は１であり、
但し、もしR1とR2が独立して、水素原子又は任意にフェニル基で置換されている直鎖状もしくは枝分かれしたC1-6アルキル基を示す、又はそれらに結合している窒素原子と一緒になって、任意に更なる窒素及び/もしくは酸素ヘテロ原子を含む５−７員飽和複素環を形成すれば、Aは、酸素もしくは硫黄ヘテロ原子を含む芳香族複素環であるかあるいはN-酸化物構造を窒素ヘテロ原子上に有するN含有芳香族複素環であり、そして
もしAが、１又は複数のC1-4アルキル、C1-4ハロアルキルもしくはニトロ基もしくはハロゲン原子により任意に置換されているフェニル基、又は５−６員N-含有芳香族複素環であれば、R1とR2は、それらに結合している窒素原子と一緒になって、任意に更なる窒素及び/もしくは酸素ヘテロ原子を含む５−７員飽和複素環を形成し、この複素環は１もしくは複数のヒドロキシ、オキソもしくはベンジル基により置換されている）
の化合物並びに上記化合物の立体異性体及びそれらの塩。
【請求項５】
N−［３−（１−ピペリジニル）プロポキシ］−ピリジン−１−オキシド−３−カルボキサミジン及びその塩。
【請求項６】
N−［３−（１−ピペリジニル）プロポキシ］−ピリジン−１−オキシド−３−カルボキシミドイルクロリド及びその塩。
【請求項７】
N−［２−ヒドロキシ−３−（１−ピペリジニル）プロポキシ］−N’−n−ブチル−ピリジン−１−オキシド−４−カルボキサミジン、その立体異性体、及びそれらの塩。
【請求項８】
２−クロロ−Ｎ−［３−（４−オキシド−４−モルフォリニル）プロポキシ］−ベンズイミドイル−クロリド及びその塩。
【請求項９】
５，６−ジヒドロ−５−［（１−ピペリジニル）メチル］−３−（１−オキシド−３−ピリジル）−４H−１，２，４−オキサジアジン、その立体異性体、及びそれらの塩。
【請求項１０】
５，６−ジヒドロ−５−［（４−ベンジル−１−ピペリジニル）メチル］−３−（３−ピリジル）−４H−１，２，４−オキサジアジン、その立体異性体、及びそれらの塩。
【請求項１１】
５，６−ジヒドロ−５−［（２−オキソ−１−ピペリジニル）メチル］−３−（３−ピリジル）−４H−１，２，４−オキサジアジン、その立体異性体、及びそれらの塩。
【請求項１２】
５，６−ジヒドロ−５−［（１−ピペリジニル）メチル］−３−（１−オキシド−３−ピリジル）−４H−１，２，４−オキサジアジン、その立体異性体、並びにそれらの水和物及び塩。
【請求項１３】
５，６−ジヒドロ−５−［（１−オキシド−１−ピペリジニル）メチル］−３−（１−オキシド−３−ピリジル）−４H−１，２，４−オキサジアジン、その立体異性体、及びそれらの塩。
【請求項１４】
５，６−ジヒドロ−５−［（４−ヒドロキシ−１−ピペリジニル）メチル］−３−（３−ピリジル）−４H−１，２，４−オキサジアジン、その立体異性体、及びそれらの塩。
【請求項１５】
N−［２−クロロ−３−（１−ピペリジニル）プロポキシ］−３−ベンズイミドイル−クロリドヒドロクロリド、その立体異性体、及びそれらの塩。
【請求項１６】
N−［２−ヒドロキシ−３−（１−ピペリジニル）プロポキシ］−ピリジン−１−オキシド−３−カルボキサミド、その立体異性体、及びそれらの塩。
【請求項１７】
一般式(Ｉ)
【化５】
2005514418.tif 000005
(式中、R1、R2、A、X、Y、n及びzは請求項２に記載のとおり）の化合物を活性成分として含む医薬組成物。
【請求項１８】
一般式(II)
【化６】
2005514418.tif 000006
(式中、R1、R2、R3、A、X、Y、n及びzは請求項３に記載のとおり）の化合物を活性成分として含む医薬組成物。
【請求項１９】
一般式(III)
【化７】
2005514418.tif 000007
(式中、R1、R2、A、n及びzは請求項４に記載のとおり）の化合物を活性成分として含む医薬組成物。