【手続補正書】
【提出日】平成17年12月8日(2005.12.8)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
2005514398.tif 000001
で示される化合物、あるいはそのエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、または医薬的に許容し得る塩もしくは溶媒和物。
［式中、
Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３、Ｘ４、Ｘ５、Ｘ６、Ｘ７、Ｘ８、Ｘ９、Ｘ１０およびＸ１１の少なくとも１つはＮ、ＮＲ２、ＯまたはＳであり；更に、
Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３、Ｘ４、Ｘ５、Ｘ６、Ｘ７、Ｘ８、Ｘ９、Ｘ１０およびＸ１１は三環ヘテロアリール環式を形成するように選ばれるという条件で、
Ｘ１は、結合、ＣＲ１またはＮから選ばれ；
Ｘ２は、ＣＲ２５、Ｎ、ＮＲ２、ＯまたはＳから選ばれ；
Ｘ３は、ＣＲ１、Ｎ、ＮＲ２、ＯまたはＳから選ばれ；
Ｘ４は、ＣＲ１、Ｎ、ＮＲ２、ＯまたはＳから選ばれ；
Ｘ５は、ＣＲ１またはＮであり；
Ｘ６は、ＣＲ２５、Ｎ、ＮＲ２、ＯまたはＳから選ばれ；
Ｘ７は、結合、ＣＲ１、またはＮから選ばれ；
Ｘ８、Ｘ９、Ｘ１０およびＸ１１は独立して、ＣまたはＮから選ばれ；
Ｗは−Ｃ(＝Ｏ)−、−Ｓ(＝Ｏ)−または−Ｓ(Ｏ)２−であるか、あるいは、
Ｘが−Ｃ(＝Ｏ)−、−Ｓ(＝Ｏ)−または-Ｓ(Ｏ)２−である場合には、Ｗは−ＣＨ２−であり得て；
Ｗが−ＣＨ２−である場合に、Ｘは−Ｃ(＝Ｏ)−、−Ｓ(＝Ｏ)−または−Ｓ(Ｏ)２−から選ばれる以外には、Ｘは−ＣＨ２−、−Ｎ(Ｒ４)−または−Ｏ−から選ばれ；
Ｙは、結合または−Ｃ(Ｒ４０)(Ｒ４５)−であり；
Ｑは、結合、−Ｃ(Ｒ２６)(Ｒ４６)−、−Ｃ(＝Ｏ)−、−ＣＨ２−Ｏ−、−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＯ２−ＮＲ４−、−ＣＨ２−ＣＯ２−、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＲ４−または−ＣＨ＝Ｃ(Ｒ２６)−から選ばれ；
Ｚは、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロサイクリルまたは置換ヘテロサイクリルから選ばれ、そして、Ｙが−Ｃ(Ｒ４０)(Ｒ４５)−であって、Ｑが結合または−Ｃ(Ｒ２６)(Ｒ４６)−である場合には、ＺはＣＯ２ＨまたはＣＯ２アルキルであり得て；
Ｒ１は同じかまたは異なり、そして水素、ハロゲン、シアノ、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、Ｏ−Ｒ７、−(Ｃ＝Ｏ)Ｒ７、−(Ｃ＝Ｏ)−Ｏ−Ｒ７、ＮＲ８Ｒ９、−(Ｃ＝Ｏ)ＮＲ８Ｒ９、−ＳＲ２０、−Ｓ(＝Ｏ)Ｒ２０、−ＳＯ２Ｒ２０または−Ｃ≡Ｃ−Ｓｉ(ＣＨ３)３から選ばれ；
Ｒ２は、水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロサイクリルまたは置換ヘテロサイクリルから選ばれ；
Ｒ４は、Ｈ、ＯＨまたはＣ１〜４アルキルから選ばれ；
Ｒ７は、水素、アルキル、置換アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、Ｃ(＝Ｏ)アルキル、Ｃ(＝Ｏ)置換アルキル、Ｃ(＝Ｏ)シクロアルキル、Ｃ(＝Ｏ)置換シクロアルキル、Ｃ(＝Ｏ)アリール、Ｃ(＝Ｏ)置換アリール、Ｃ(＝Ｏ)Ｏ−アルキル、Ｃ(＝Ｏ)Ｏ−置換アルキル、Ｃ(＝Ｏ)ヘテロシクロ、−Ｃ(＝Ｏ)−ＮＲ８Ｒ９、Ｃ(＝Ｏ)ヘテロアリール、アリール、置換アリール、ヘテロシクロ、置換ヘテロシクロ、ヘテロアリールまたは置換ヘテロアリールから選ばれ；
Ｒ８およびＲ９は独立して、水素、ＯＲ７、アルキル、置換アルキル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、Ｃ(＝Ｏ)アルキル、Ｃ(＝Ｏ)置換アルキル、Ｃ(＝Ｏ)シクロアルキル、Ｃ(＝Ｏ)置換シクロアルキル、Ｃ(＝Ｏ)アリール、Ｃ(＝Ｏ)置換アリール、Ｃ(＝Ｏ)Ｏ−アルキル、Ｃ(＝Ｏ)Ｏ−置換アルキル、Ｃ(＝Ｏ)ヘテロシクロ、Ｃ(＝Ｏ)ヘテロアリール、アリール、置換アリール、ヘテロサイクリル、置換ヘテロサイクリル、ヘテロアリールおよび置換ヘテロアリールから選ばれるか、あるいはＲ８およびＲ９はそれらが結合している窒素原子と一緒になって、原子数が３〜８個の置換もしくは無置換のヘテロ環式または原子数が５個の置換もしくは無置換のヘテロアリール環を形成し；
Ｒ２０は、アルキルまたは置換アルキルから選ばれ；
Ｒ２５は同じかまたは異なり、そして水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、Ｏ−Ｒ７、ＮＲ８Ｒ９、ＳＲ７、Ｓ(Ｏ)Ｒ７、ＳＯ２Ｒ７、ＳＯ３Ｒ７、ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、−Ｃ(＝Ｏ)Ｒ７、ＣＯ２Ｒ７、Ｃ(＝Ｏ)ＮＲ８Ｒ９または−Ｃ≡Ｃ−Ｓｉ(ＣＨ３)３から選ばれ；
Ｒ３０は＝Ｏまたは＝Ｓから選ばれ；
Ｒ２６およびＲ４６は独立して水素、Ｃ１〜４アルキル、ヒドロキシ、ハロゲン、ヒドロキシＣ１〜４アルキル、ハロＣ１〜４アルキルまたはヘテロシクロＣ１〜４アルキルから選ばれるか、あるいは一緒になってＣ３〜７シクロアルキル環を形成し；そして、
Ｒ４０およびＲ４５は独立して、水素、シアノ、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、アリール、置換アリール、ヘテロシクロ、置換ヘテロシクロ、ヘテロアリールまたは置換ヘテロアリールから選ばれるか、あるいはＲ４０およびＲ４５は一緒になって、原子数が３〜８個の置換もしくは無置換のシクロアルキル環または原子数が３〜８個の置換もしくは無置換のヘテロシクロ環を形成する］
【請求項２】
式：
【化２】
2005514398.tif 000002
［式中、
Ｗは、Ｃ(＝Ｏ)、−Ｓ(＝Ｏ)−または−Ｓ(Ｏ)２−であり；
Ｘ２は、ＣＲ２５またはＮから選ばれ；
Ｘ６は、ＣＲ２５またはＮから選ばれ；そして、
Ｘ７は、結合、ＣＲ１またはＮから選ばれる］
で示される、
請求項１記載の化合物、あるいはそのエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、または医薬的に許容し得る塩もしくは溶媒和物。
【請求項３】
Ｒ１は、水素、ハロゲン、シアノ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ２〜４アルケニル、ヒドロキシ、−Ｏ−Ｃ１〜４アルキル、ＣＦ３、−Ｏ−ＣＦ３、Ｃ(＝Ｏ)Ｈ、Ｃ(＝Ｏ)Ｃ１〜４アルキル、−(Ｃ＝Ｏ)−ＯＨ、−Ｃ(＝Ｏ)Ｏ−Ｃ１〜４アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨＣ１〜４アルキル、Ｎ(Ｃ１〜４アルキル)２、−ＳＨ、−Ｓ(Ｃ１〜４アルキル)、−Ｓ(＝Ｏ)(Ｃ１〜４アルキル)、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨＣ１〜４アルキル、−ＳＯ２Ｎ(Ｃ１〜４アルキル)２または−ＳＯ２(Ｃ１〜４アルキル)から選ばれ；
Ｒ２は、水素、−Ｃ１〜６アルキル、または２個までの置換基で置換された−Ｃ１〜４アルキル（ここで、該置換基は、シアノ、ハロゲン、ＣＦ３、−Ｏ−ＣＦ３、ヒドロキシ、−Ｏ−Ｃ１〜４アルキル、ＮＨＣ１〜４アルキル、Ｎ(Ｃ１〜４アルキル)２、−Ｓ(Ｃ１〜４アルキル)、−Ｓ(＝Ｏ)(Ｃ１〜４アルキル)および−ＳＯ２(Ｃ１〜４アルキル)である）であり；そして、
Ｒ４は、ＨまたはＣ１〜４アルキルである、
請求項２記載の化合物、あるいはそのエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、または医薬的に許容し得る塩もしくは溶媒和物。
【請求項４】
Ｚは、Ｚ１またはＺ２から選ばれ；ここで、
ＹおよびＱが共に結合である場合には、ＺはＺ１であり；
Ｙが−Ｃ(Ｒ４０)(Ｒ４５)−であって、Ｑが結合、−Ｃ(Ｒ２６)(Ｒ４６)−、−Ｃ(＝Ｏ)−、−ＣＨ２−Ｏ−、−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＯ２−ＮＲ４−、−ＣＨ２−ＣＯ２−、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＲ４−または−ＣＨ＝Ｃ(Ｒ２６)−から選ばれる場合には、ＺはＺ２であり；
Ｚ１は、式：
【化３】
2005514398.tif 000003
であって、ここで、
ＪおよびＫは各々独立して、結合、Ｏ、ＮＲ３１または−ＣＨＲ３１−であり；
Ｚ２は、
ａ）場合により１もしくは２個のＲ３１で置換されたＣ１〜６アルキル；
ｂ）場合により１〜３個のＲ４１で置換されたピペリジル、ピペラジニル、モルホリニルもしくはＣ３〜７シクロアルキル；または、
ｃ）場合により１〜３個のＲ４２で置換されたフェニル、ナフチル、ベンゾシクロペンチル、インドリル、テトラヒドロキノリル、オキサゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、ピリジル、ピリジニル、ピリミジニルもしくはピラジニル
から選ばれ；
Ｒ４は、ＨまたはＣ１〜４アルキルから選ばれ；
Ｒ４０およびＲ４５は独立して、水素、シアノ、Ｃ１〜６アルキルまたはヒドロキシ置換のＣ１〜６アルキルから選ばれるか、あるいはＲ４０およびＲ４５は一緒になって原子数が３〜７個の置換もしくは無置換のシクロアルキル環を形成し；
Ｒ３２は、シアノ、ＯＲ３４、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニルまたは置換アルキニルから選ばれ；
Ｒ３４は、水素、アルキルまたはトリフルオロメチルから選ばれ；
Ｒ３１およびＲ４１は独立して、＝Ｏ、＝ＣＨ２、ハロゲン、トリフロオロメチル、Ｃ２〜４アルケニル、Ｃ２〜４アルキニル、ＳＲ６０、シアノ、Ｓ(＝Ｏ)アルキル、ＳＯ２(アルキル)、ＣＯ２(アルキル)、ＳＯ２ＮＲ５０Ｒ５１、ＮＲ５０Ｒ５１、ＯＲ６０；基Ｒ６２；または、場合により２個までの基で置換されたＣ１〜６アルキル（ここで、該基は、Ｒ６２、ＮＲ５０Ｒ５１、ＯＲ６０またはＳＯ２(アルキル)から選ばれる）から選ばれ；
各Ｒ４２は独立して、ハロゲン、トリフロオロメチル、Ｃ２〜４アルケニル、Ｃ２〜４アルキニル、Ｓ(アルキル)、シアノ、Ｓ(＝Ｏ)アルキル、ＳＯ２(アルキル)、ＣＯ２(アルキル)、ＳＯ２ＮＲ５０Ｒ５１、ＮＲ５０Ｒ５１、ＯＲ６０；基Ｒ６２；または、場合により２個までの基で置換されたＣ１〜６アルキル（ここで、該基は、Ｒ６２、ＮＨ２、ＮＨ(Ｃ１〜４アルキル)、Ｎ(Ｃ１〜４アルキル)２、ＯＲ６０またはＳＯ２(アルキル)から選ばれる）から選ばれ；
Ｒ５０およびＲ５１は独立して、水素、ヒドロキシ、アルキル、−(ＣＨ２)ｄ−シクロアルキル、−(ＣＨ２)ｄ−ヘテロシクロ、Ｏ(アルキル)、Ｏ(Ｓｉ)(Ｃ１〜４アルキル)３または置換されたＣ１〜６アルキル（ここで、該置換基はＯ(アルキル)、ＮＨ２、ＮＨ(Ｃ１〜４アルキル)、またはＮ(Ｃ１〜４アルキル)２である）から選ばれ、あるいは、
Ｒ５０およびＲ５１は一緒になって、４〜６員のヘテロシクロ環を形成し、ここで、Ｒ５０またはＲ５１がヘテロシクロである場合には、該ヘテロシクロは場合により、２個までの基（該基は、低級アルキル、ＮＨ２、ＮＨ(Ｃ１〜４アルキル)、および／またはＮ(Ｃ１〜４アルキル)２である）で置換され；
Ｒ６０は、水素、アルキル、ピリジル、ピリミジニル、または置換されたＣ１〜６アルキル（ここで、該置換基は、Ｏ(アルキル)、ＮＨ２、ＮＨ(Ｃ１〜４アルキル)、Ｎ(Ｃ１〜４アルキル)２、または５もしくは６員のヘテロシクロである）から選ばれ、ここで、各Ｒ６０は場合により、２個までの基（ここで、該基は、Ｃ１〜４アルキル、Ｓ(アルキル)、ＮＨ２、ＮＨ(Ｃ１〜４アルキル)および／またはＮ(Ｃ１〜４アルキル)２から選ばれる）で置換され；
Ｒ６２は、フェニル、５〜６員のヘテロシクロ、または５〜６員のヘテロアリールから選ばれ、ここで、各Ｒ６２は場合により１〜２個の基（ここで、該基は、ＯＨ、ＳＯ２(アルキル)、ＣＨ２−ＯＨ、ＣＨ２−ＯＣＨ３、ＮＨＣ(＝Ｏ)ＣＨ３、ＮＨ２、ＮＨ(Ｃ１〜４アルキル)および／またはＮ(Ｃ１〜４アルキル)２から選ばれる）で置換され；
ｄは、０、１、２、３または４であり；
ｅは、１、２または３であり；そして、
ｆは、０、１、２または３である、
請求項２記載の化合物、あるいはそのエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、または医薬的に許容し得る塩もしくは溶媒和物。
【請求項５】
式：
【化４】
2005514398.tif 000004
［式中、
Ｘ６およびＸ７の１つは、Ｎである］
で示される、
請求項１記載の化合物、あるいはそのエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、または医薬的に許容し得る塩もしくは溶媒和物。
【請求項６】
Ｒ２５は、水素、シアノ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ３、−ＳＣＨ３、−Ｓ(＝Ｏ)ＣＨ３、−Ｓ(Ｏ)２ＣＨ３またはハロゲンから選ばれ；そして、
基：Ｗ−Ｘは合わせて、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＲ４−である、
請求項５記載の化合物、あるいはそのエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、または医薬的に許容し得る塩もしくは溶媒和物。
【請求項７】
Ｙが、−Ｃ(Ｒ４０)(Ｒ４５)であって、ここで、
Ｒ４０およびＲ４５は共にメチルであるか；Ｒ４０およびＲ４５の一方がメチルであって、Ｒ４０およびＲ４５の他方がシアノであるか；あるいは、Ｒ４０およびＲ４５が一緒になって、シクロプロピル、シクロブチルまたはシクロペンチルを形成する、
請求項５記載の化合物、あるいはそのエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、または医薬的に許容し得る塩もしくは溶媒和物。
【請求項８】
Ｚは、低級アルキル、４〜９員の単環式もしくは二環式のヘテロシクロもしくは置換ヘテロシクロ、または場合により２個までの基（ここで、該基は、アルキル、置換アルキル、ハロアルキル、ハロゲン、ＯＲ２７、ＮＲ２８Ｒ２９、または４〜９員の単環式もしくは二環式のヘテロシクロもしくは置換ヘテロシクロから選ばれる）で置換されたフェニルもしくはピリジルであって、ここで、
Ｒ２７、Ｒ２８およびＲ２９は各々独立して、水素、アルキルまたは置換アルキルから選ばれる、
請求項５記載の化合物、あるいはそのエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、または医薬的に許容し得る塩もしくは溶媒和物。
【請求項９】
式：
【化５】
2005514398.tif 000005
で示される、
請求項１記載の化合物、あるいはそのエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、それらの医薬的に許容し得る塩もしくは溶媒和物。
【請求項１０】
基：Ｗ−Ｘは合わせて、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＲ４−であり；
Ｙは、−Ｃ(Ｒ４０)(Ｒ４５)であって、ここで、
該Ｒ４０およびＲ４５は共にメチルであるか；Ｒ４０およびＲ４５の一方がメチルであって、Ｒ４０およびＲ４５の他方がシアノであるか；あるいは、Ｒ４０およびＲ４５が一緒になって、シクロプロピル、シクロブチルまたはシクロペンチルを形成し；そして、
Ｒ４は、水素またはＣ１〜４アルキルである、
請求項５記載の化合物、あるいはそのエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、または医薬的に許容し得る塩もしくは溶媒和物。
【請求項１１】
式：
【化６】
2005514398.tif 000006
で示される、
請求項１記載の化合物、あるいはそのエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、それらの医薬的に許容し得る塩もしくは溶媒和物。
［式中、
Ｘ２は、ＣＲ２５またはＮから選ばれ；
Ｘ６は、ＣＲ２５またはＮから選ばれ；
Ｘ７は、結合、ＣＲ１またはＮから選ばれ；
Ｙは、−Ｃ(Ｒ４０)(Ｒ４５)であって、ここで、
該Ｒ４０およびＲ４５は共にメチルであるか；Ｒ４０およびＲ４５の一方がメチルであって、Ｒ４０およびＲ４５の他方がシアノであるか；あるいは、Ｒ４０およびＲ４５が一緒になって、シクロプロピル、シクロブチルまたはシクロペンチルを形成し；
Ｒ４は、水素またはＣ１〜４アルキルであり；
Ｒ１およびＲ２５は独立して、水素、シアノ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ３、−ＳＣＨ３、−Ｓ(＝Ｏ)ＣＨ３、−Ｓ(Ｏ)２ＣＨ３またはハロゲンから選ばれ；そして、
Ｚは、低級アルキル、ヘテロシクロ、置換ヘテロシクロ、または場合により２個までの基（ここで、該基は、アルキル、置換アルキル、ハロアルキル、ハロゲン、ＯＲ２７またはＮＲ２８Ｒ２９から選ばれる）で置換されたフェニルもしくはピリジルであり；ここで、Ｒ２７、Ｒ２８およびＲ２９は各々独立して、水素、アルキルまたは置換アルキルから選ばれる］
【請求項１２】
Ｑ−Ｚは合わせて、場合により２個までのＲ３１で置換されたＣ１〜４アルキル；
【化７】
2005514398.tif 000007
から選ばれる基を含むか；あるいは、
Ｑは、結合、−ＣＨ(Ｒ２６)−、−ＣＨ２−Ｏ−、−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ２−または−ＣＨ２−ＣＯ２−ＮＨ−から選ばれ、そして、
Ｚは、
【化８】
2005514398.tif 000008
から選ばれ；
Ｒ２６は、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、ヒドロキシＣ１〜４アルキルまたはハロＣ１〜４アルキルから選ばれ；
Ｒ３１およびＲ４１は各々独立して、＝Ｏ、＝ＣＨ２、ハロゲン、トリフロオロメチル、Ｃ２〜４アルケニル、Ｃ２〜４アルキニル、Ｓ(アルキル)、シアノ、Ｓ(＝Ｏ)アルキル、ＳＯ２(アルキル)、ＣＯ２(アルキル)、ＳＯ２ＮＲ５０Ｒ５１、ＮＲ５０Ｒ５１、ＯＲ６０；基Ｒ６２；または、場合により２個までの基（ここで、該基は、Ｒ６２、ＮＨ２、ＮＨ(Ｃ１〜４アルキル)、Ｎ(Ｃ１〜４アルキル)２、ＯＲ６０またはＳＯ２(アルキル) から選ばれる）で置換されたＣ１〜６アルキルから選ばれ；
各Ｒ４２は独立して、ハロゲン、トリフロオロメチル、Ｃ２〜４アルケニル、Ｃ２〜４アルキニル、Ｓ(アルキル)、シアノ、Ｓ(＝Ｏ)アルキル、ＳＯ２(アルキル)、ＣＯ２(アルキル)、ＳＯ２ＮＲ５０Ｒ５１、ＮＲ５０Ｒ５１、ＯＲ６０、基Ｒ６２；または２個までの基（ここで、該基は、Ｒ６２、ＮＨ２、ＮＨ(Ｃ１〜４アルキル)、Ｎ(Ｃ１〜４アルキル)２、ＯＲ６０またはＳＯ２(アルキル)から選ばれる）で置換されたＣ１〜６アルキルから選ばれ；
Ｒ５０およびＲ５１は独立して、水素、ヒドロキシ、アルキル、−(ＣＨ２)ｄ−シクロアルキル、−(ＣＨ２)ｄ−ヘテロシクロ、Ｏ(アルキル)、Ｏ(Ｓｉ)(Ｃ１〜４アルキル)３、置換されたＣ１〜６アルキル（ここで、該置換基は、Ｏ(アルキル)、ＮＨ２、ＮＨ(Ｃ１〜４アルキル)またはＮ(Ｃ１〜４アルキル)２である）から選ばれるか、あるいは
Ｒ５０およびＲ５１は一緒になって、４〜６員環のヘテロシクロ環を形成し、ここで、Ｒ５０またはＲ５１がへテロシクロである場合には、該へテロシクロは場合により、低級アルキル、ＮＨ２、ＮＨ(Ｃ１〜４アルキル)またはＮ(Ｃ１〜４アルキル)２で置換され；
Ｒ６０は、水素、アルキル、ピリジルもしくはピリミジニル（これらは場合により、Ｃ１〜４アルキル、Ｓ(アルキル)、ＮＨ２、ＮＨ(Ｃ１〜４アルキル)、Ｎ(Ｃ１〜４アルキル)２で置換される）、または置換されたＣ１〜６アルキル（ここで、該置換基は、Ｏ(アルキル)、ＮＨ２、ＮＨ(Ｃ１〜４アルキル)、Ｎ(Ｃ１〜４アルキル)２、または５もしくは６員のヘテロシクロである）であり；
Ｒ６２は、フェニル、テトラヒドロフリル、アゼチジニル、モルホリニル、チアモルホリニル、ピペラジニル、ピロリジニル、ジアゼピニル、少なくとも１つの窒素原子および０もしくは１個の酸素原子を有する７員の二環式ヘテロシクロから選ばれ、ここで、各Ｒ６２は、場合により１〜２個の置換基（ここで、該置換基は、ＯＨ、ＳＯ２(アルキル)、ＣＨ２−ＯＨ、ＣＨ２−ＯＣＨ３、ＮＨＣ(＝Ｏ)ＣＨ３、ＮＨ２、ＮＨ(Ｃ１〜４アルキル)および／またはＮ(Ｃ１〜４アルキル)２である）で置換され；
ｄは、０、１または２であり；
ｆは、０、１、２または３であり；そして、
ｇは、０、１または２である、
請求項７記載の化合物、あるいはそのエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、または医薬的に許容し得る塩もしくは溶媒和物。
【請求項１３】
Ｚは、メチル；エチル；
【化９】
2005514398.tif 000009
【化１０】
2005514398.tif 000010
【化１１】
2005514398.tif 000011
【化１２】
2005514398.tif 000012
【化１３】
2005514398.tif 000013
【化１４】
2005514398.tif 000014
【化１５】
2005514398.tif 000015
【化１６】
2005514398.tif 000016
【化１７】
2005514398.tif 000017
【化１８】
2005514398.tif 000018
【化１９】
2005514398.tif 000019
【化２０】
2005514398.tif 000020
【化２１】
2005514398.tif 000021
【化２２】
2005514398.tif 000022
【化２３】
2005514398.tif 000023
から選ばれる、
請求項１記載の化合物、あるいはそのエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、または医薬的に許容し得る塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ。
【請求項１４】
Ｙは結合であって、そしてＺは、
【化２４】
2005514398.tif 000024
から選ばれる、
請求項１記載の化合物、あるいはそのエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、または医薬的に許容し得る塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ。
【請求項１５】
基：Ｗ−Ｘ−Ｙ−Ｑ−Ｚは合わせて、
【化２５】
2005514398.tif 000025
から選ばれる、
請求項１記載の化合物、あるいはそのエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、または医薬的に許容し得る塩もしくは溶媒和物。
【請求項１６】
式（ＩＩ）：
【化２６】
2005514398.tif 000026
で示される、
請求項１記載の化合物、あるいはそのエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、または医薬的に許容し得る塩もしくは溶媒和物。
［式中、
Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３、Ｘ４、Ｘ５、Ｘ６およびＸ７は芳香環式を形成するように選ばれるという条件で、
Ｘ１は、結合、ＣＲ１またはＮから選ばれ；
Ｘ２は、ＣＲ２５、Ｎ、ＮＲ２、ＯまたはＳから選ばれ；
Ｘ３は、ＣＲ１、Ｎ、ＮＲ２、ＯまたはＳから選ばれ；
Ｘ４は、ＣＲ１、Ｎ、ＮＲ２、ＯまたはＳから選ばれ；
Ｘ５は、ＣＲ１またはＮから選ばれ；
Ｘ６は、ＣＲ２５、Ｎ、ＮＲ２、Ｏ、Ｓまたは置換ヘテロ環から選ばれ；
Ｘ７は、結合、ＣＲ１またはＮから選ばれ；
Ｒ１は、同じかまたは異なり、そして水素、ハロゲン、シアノ、Ｃ１〜４アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、Ｏ−Ｒ７、−(Ｃ＝Ｏ)Ｒ７、−(Ｃ＝Ｏ)−Ｏ−Ｒ７、ＮＲ８Ｒ９、−(Ｃ＝Ｏ)ＮＲ８Ｒ９、−ＳＲ２０、−Ｓ(＝Ｏ)Ｒ２０、−ＳＯ２Ｒ２０または−Ｃ≡Ｃ−Ｓｉ(ＣＨ３)３から選ばれ；
Ｒ２は、水素、アルキルまたは置換アルキルから選ばれ；
Ｒ３は、Ｈ、ＯＨまたはＮＨ２から選ばれ；
Ｒ４は、Ｈ、ＯＨまたはＣ１〜４アルキルから選ばれ；
Ｒ７は、水素、アルキル、置換アルキル、アルケニル、アルケニル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、Ｃ(Ｏ)アルキル、Ｃ(Ｏ)置換アルキル、Ｃ(Ｏ)シクロアルキル、Ｃ(Ｏ)置換シクロアルキル、Ｃ(Ｏ)アリール、Ｃ(Ｏ)置換アリール、Ｃ(Ｏ)Ｏ−アルキル、Ｃ(Ｏ)Ｏ−置換アルキル、Ｃ(Ｏ)ヘテロシクロアルキル、−Ｃ(Ｏ)−ＮＲ８Ｒ９、Ｃ(Ｏ)ヘテロアリール、アリール、置換アリール、ヘテロシクロアルキル、置換ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリールまたは置換ヘテロアリールから選ばれ；
Ｒ８およびＲ９は独立して、水素、ＯＲ７、アルキル、置換アルキル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、Ｃ(Ｏ)アルキル、Ｃ(Ｏ)置換アルキル、Ｃ(Ｏ)シクロアルキル、Ｃ(Ｏ)置換シクロアルキル、Ｃ(Ｏ)アリール、Ｃ(Ｏ)置換アリール、Ｃ(Ｏ)Ｏ−アルキル、Ｃ(Ｏ)Ｏ−置換アルキル、Ｃ(Ｏ)ヘテロシクロアルキル、Ｃ(Ｏ)ヘテロアリール、アリール、置換アリール、ヘテロシクロアルキル、置換ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリールまたは置換ヘテロアリールから選ばれるか、あるいは、
Ｒ８およびＲ９はそれらが結合している窒素原子と一緒になって、原子数が３〜８個の置換もしくは無置換のヘテロシクロアルキル環または置換もしくは無置換のヘテロアリール環を形成し；
Ｒ２０は、アルキルまたは置換アルキルから選ばれ；
Ｒ２５は、同じかまたは異なり、そして水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、Ｏ−Ｒ７、ＮＲ８Ｒ９、ＳＲ７、Ｓ(Ｏ)Ｒ７、ＳＯ２Ｒ７、ＳＯ３Ｒ７、ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、ＣＯ２Ｒ７、Ｃ(Ｏ)ＮＲ８Ｒ９、Ｃ(Ｏ)アルキル、Ｃ(Ｏ)置換アルキルまたは−Ｃ≡Ｃ−Ｓｉ(ＣＨ３)３から選ばれ；
Ｒ３０は、＝Ｏまたは＝Ｓから選ばれ；
Ｒ４０およびＲ４５は独立して、水素、シアノ、アルキル、置換アルキル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、アリール、置換アリール、ヘテロシクロアルキル、置換ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリールまたは置換ヘテロアリールから選ばれるか、あるいは
Ｒ４０およびＲ４５は一緒になって、原子数が３〜８個の置換もしくは無置換のシクロアルキル環または原子数が３〜８個の置換もしくは無置換のヘテロシクロアルキル環を形成し；
Ｗは、−ＣＨ２、−Ｃ＝Ｏ、ＮＲ４、ＳＯまたはＳＯ２から選ばれ；
ＷがＣＨ２である場合には、ＸはＣＨ２でないという条件で、Ｘは、−ＣＨ２、Ｃ＝Ｏ、−Ｏ−、ＮＨＲ４またはＮＲ４から選ばれ；
Ｙは、結合またはＣ(Ｒ４０)(Ｒ４５)であり；そして、
Ｚは、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、アルコキシ、シクロアルキル、置換シクロアルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロサイクリルまたは置換ヘテロサイクリルから選ばれる］
【請求項１７】
請求項１記載の化合物および医薬的に許容し得る担体を含有する、医薬組成物。
【請求項１８】
請求項１記載の化合物を、ホスホジエステラーゼタイプ４インヒビターまたはＬＥＡ２９Ｙと合わせて含有する、医薬組成物。
【請求項１９】
少なくとも１つのイノシンモノホスフェートデヒドロゲナーゼ関連疾患を処置するための薬物を製造するための化合物の使用であって、少なくとも１つの請求項１記載の化合物の使用を含む、該使用。
【請求項２０】
該疾患は、乾癬、移植拒絶反応または関節リウマチから選ばれる、請求項１９記載の化合物の使用。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１７
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１７】
（発明の概要）
本発明は、ＩＭＰＤＨインヒビターとして使用するための、式（Ｉ）：
【化１】
2005514398.tif 000027
で示される化合物、並びにそのエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、および医薬的に許容し得る塩および溶媒和物を提供する。
上記式中、
Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３、Ｘ４、Ｘ５、Ｘ６、Ｘ７、Ｘ８、Ｘ９、Ｘ１０およびＸ１１の少なくとも１つはＮ、ＮＲ２、ＯまたはＳであり；更に、
Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３、Ｘ４、Ｘ５、Ｘ６、Ｘ７、Ｘ８、Ｘ９、Ｘ１０およびＸ１１は三環ヘテロアリール環式を形成するように選ばれるという条件で、
Ｘ１は、結合、ＣＲ１またはＮから選ばれ；
Ｘ２は、ＣＲ２５、Ｎ、ＮＲ２、ＯまたはＳから選ばれ；
Ｘ３は、ＣＲ１、Ｎ、ＮＲ２、ＯまたはＳから選ばれ；
Ｘ４は、ＣＲ１、Ｎ、ＮＲ２、ＯまたはＳから選ばれ；
Ｘ５は、ＣＲ１またはＳであり；
Ｘ６は、ＣＲ２５、Ｎ、ＮＲ２、ＯまたはＳから選ばれ；
Ｘ７は、結合、ＣＲ１、またはＮから選ばれ；
Ｘ８、Ｘ９、Ｘ１０およびＸ１１は独立して、ＣまたはＮから選ばれ；
Ｗは−Ｃ(＝Ｏ)−、−Ｓ(＝Ｏ)−または−Ｓ(Ｏ)２−であるか、あるいは、
Ｘが−Ｃ(＝Ｏ)−、−Ｓ(＝Ｏ)−または-Ｓ(Ｏ)２−である場合には、Ｗは−ＣＨ２−であり得て；
Ｗが−ＣＨ２−である場合に、Ｘは−Ｃ(＝Ｏ)−、−Ｓ(＝Ｏ)−または−Ｓ(Ｏ)２−から選ばれる以外には、Ｘは−ＣＨ２−、−Ｎ(Ｒ４)−または−Ｏ−から選ばれ；
Ｙは、結合または−Ｃ(Ｒ４０)(Ｒ４５)−であり；
Ｑは、結合、−Ｃ(Ｒ２６)(Ｒ４６)−、−Ｃ(＝Ｏ)−、−ＣＨ２−Ｏ−、−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＯ２−ＮＲ４−、−ＣＨ２−ＣＯ２−、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＲ４−または−ＣＨ＝Ｃ(Ｒ２６)−から選ばれ；
Ｚは、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロサイクリルまたは置換ヘテロサイクリルから選ばれ、そして、Ｙが−Ｃ(Ｒ４０)(Ｒ４５)−であって、Ｑが結合または−Ｃ(Ｒ２６)(Ｒ４６)−である場合には、ＺはＣＯ２ＨまたはＣＯ２アルキルであり得て；
Ｒ１は同じかまたは異なり、そして水素、ハロゲン、シアノ、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、Ｏ−Ｒ７、−(Ｃ＝Ｏ)Ｒ７、−(Ｃ＝Ｏ)−Ｏ−Ｒ７、ＮＲ８Ｒ９、−(Ｃ＝Ｏ)ＮＲ８Ｒ９、−ＳＲ２０、−Ｓ(＝Ｏ)Ｒ２０、−ＳＯ２Ｒ２０または−Ｃ≡Ｃ−Ｓｉ(ＣＨ３)３から選ばれ；
Ｒ２は、水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロサイクリルまたは置換ヘテロサイクリルから選ばれ；
Ｒ４は、Ｈ、ＯＨまたはＣ１〜４アルキルから選ばれ；
Ｒ７は、水素、アルキル、置換アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、Ｃ(＝Ｏ)アルキル、Ｃ(＝Ｏ)置換アルキル、Ｃ(＝Ｏ)シクロアルキル、Ｃ(＝Ｏ)置換シクロアルキル、Ｃ(＝Ｏ)アリール、Ｃ(＝Ｏ)置換アリール、Ｃ(＝Ｏ)Ｏ−アルキル、Ｃ(＝Ｏ)Ｏ−置換アルキル、Ｃ(＝Ｏ)ヘテロシクロ、−Ｃ(＝Ｏ)−ＮＲ８Ｒ９、Ｃ(＝Ｏ)ヘテロアリール、アリール、置換アリール、ヘテロシクロ、置換ヘテロシクロ、ヘテロアリールまたは置換ヘテロアリールから選ばれ；
Ｒ８およびＲ９は独立して、水素、ＯＲ７、アルキル、置換アルキル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、Ｃ(＝Ｏ)アルキル、Ｃ(＝Ｏ)置換アルキル、Ｃ(＝Ｏ)シクロアルキル、Ｃ(＝Ｏ)置換シクロアルキル、Ｃ(＝Ｏ)アリール、Ｃ(＝Ｏ)置換アリール、Ｃ(＝Ｏ)Ｏ−アルキル、Ｃ(＝Ｏ)Ｏ−置換アルキル、Ｃ(＝Ｏ)ヘテロシクロ、Ｃ(＝Ｏ)ヘテロアリール、アリール、置換アリール、ヘテロサイクリル、置換ヘテロサイクリル、ヘテロアリールおよび置換ヘテロアリールから選ばれるか、あるいはＲ８およびＲ９はそれらが結合している窒素原子と一緒になって、原子数が３〜８個の置換もしくは無置換のヘテロ環式または原子数が５個の置換もしくは無置換のヘテロアリール環を形成し；
Ｒ２０は、アルキルまたは置換アルキルから選ばれ；
Ｒ２５は同じかまたは異なり、そして水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、Ｏ−Ｒ７、ＮＲ８Ｒ９、ＳＲ７、Ｓ(Ｏ)Ｒ７、ＳＯ２Ｒ７、ＳＯ３Ｒ７、ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、−Ｃ(＝Ｏ)Ｒ７、ＣＯ２Ｒ７、Ｃ(＝Ｏ)ＮＲ８Ｒ９または−Ｃ≡Ｃ−Ｓｉ(ＣＨ３)３から選ばれ；
Ｒ３０は＝Ｏまたは＝Ｓから選ばれ；
Ｒ２６およびＲ４６は独立して水素、Ｃ１〜４アルキル、ヒドロキシ、ハロゲン、ヒドロキシＣ１〜４アルキル、ハロＣ１〜４アルキルまたはヘテロシクロＣ１〜４アルキルから選ばれるか、あるいは一緒になってＣ３〜７シクロアルキル環を形成し；そして、
Ｒ４０およびＲ４５は独立して、水素、シアノ、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、アリール、置換アリール、ヘテロシクロ、置換ヘテロシクロ、ヘテロアリールまたは置換ヘテロアリールから選ばれるか、あるいはＲ４０およびＲ４５は一緒になって、原子数が３〜８個の置換もしくは無置換のシクロアルキル環または原子数が３〜８個の置換もしくは無置換のヘテロシクロ環を形成する。
【手続補正３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００４６
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００４６】
置換アルキル、置換アルケニル、置換シクロアルキル、置換アリール、置換ヘテロシクロおよび置換ヘテロアリールについての上記の定義において、基：Ｒ５、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６およびＲ１７は以下に記載する定義を有する：
Ｒ５、Ｒ１０およびＲ１１は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、−Ｃ(＝Ｏ)アルキル、−Ｃ(＝Ｏ)シクロアルキル、−Ｃ(＝Ｏ)アリール、−Ｃ(＝Ｏ)ヘテロシクロ、Ｃ(＝Ｏ)ヘテロアリール、−ＣＯ２アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクロおよびヘテロアリールからなる群から選ばれ、ここで、各々のＲ５、Ｒ１０およびＲ１１の各々のアルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクロ、および／またはヘテロアリール基は、原子価が許容される場合に、場合により以下で定義する基Ｒ１８から選ばれる基の１、２または３個で置換され；
Ｒ６およびＲ６ａは独立して、水素、アルキル、−Ｃ(＝Ｏ)アルキル、−Ｃ(＝Ｏ)シクロアルキル、−Ｃ(＝Ｏ)アリール、−Ｃ(＝Ｏ)ヘテロシクロ、Ｃ(＝Ｏ)ヘテロアリール、−ＣＯ２アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクロおよびヘテロアリールからなる群から選ばれるか、あるいはＲ６およびＲ６ａはそれらが結合している窒素原子と一緒になってヘテロシクロ環またはヘテロアリール環を完成し、ここで、各々のＲ６およびＲ６ａ（単独または一緒に）の各々のアルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクロ、および／またはヘテロアリール基は、原子価が許容される場合に、場合により以下で定義する基Ｒ１６から選ばれる基の１、２または３個で置換され；
Ｒ１２およびＲ１４は独立して、水素または炭素数が１〜４個のアルキルから選ばれ；
Ｒ１３およびＲ１５は独立して、水素、炭素数が１〜４個のアルキル、または１、２もしくは３個のＲ１８基で置換された炭素数が１〜４個のアルキルから選ばれ；
各Ｒ１６は独立して、−(ＣＨ２)ｑ−ハロ、−(ＣＨ２)ｑ−シアノ、−(ＣＨ２)ｑ−ＣＦ３、−(ＣＨ２)ｑ−ＯＲ１９、−(ＣＨ２)ｑ−ＯＣＦ３、−(ＣＨ２)ｑ−ＳＲ１９、−(ＣＨ２)ｑ−ニトロ、−(ＣＨ２)ｑ−ＮＲ１９ａＲ１９ｂ、−(ＣＨ２)ｑ−ＮＲ１９−(ＣＨ２)ｎＮＲ１９ａＲ１９ｂ、−(ＣＨ２)ｑ−ＮＲ１９(シクロアルキル)、−(ＣＨ２)ｑ−ＮＨＣ(＝Ｏ)アルキル、−(ＣＨ２)ｑ−ＮＨＣＯ２(アルキル)、−(ＣＨ２)ｑ−シクロアルキル、−(ＣＨ２)ｑ−アリール、−(ＣＨ２)ｑ−ヘテロシクロ、−(ＣＨ２)ｑ−ヘテロアリール、−(ＣＨ２)ｑ−ＣＯ２Ｒ１９ｂ、−(ＣＨ２)ｑ−Ｓ(Ｏ)(アルキル)、−(ＣＨ２)ｑ−ＳＯ２(アルキル)、−(ＣＨ２)ｑ−ＳＯ３(アルキル)、−(ＣＨ２)ｑ−ＳＯ２ＮＲ１９ａＲ１９ｂ、−(ＣＨ２)ｑ−Ｃ(＝Ｏ)ＮＲ１９ａＲ１９ｂ、および／または−(ＣＨ２)ｑ−Ｃ(＝Ｏ)Ｒ１９からなる群から選ばれ；
各Ｒ１７は独立して、−(ＣＨ２)ｑ−ハロ、−(ＣＨ２)ｑ−シアノ、−(ＣＨ２)ｑ−ＣＦ３、−(ＣＨ２)ｑ−ＯＲ１９、−(ＣＨ２)ｑ−ＯＣＦ３、−(ＣＨ２)ｑ−ＳＲ１９、−(ＣＨ２)ｑ−ニトロ、オキソ(＝Ｏ)、−(ＣＨ２)ｑ−ＮＲ１９ａＲ１９ｂ、−(ＣＨ２)ｑ−ＮＲ１９−(ＣＨ２)ｎＮＲ１９ａＲ１９ｂ、−(ＣＨ２)ｑ−ＮＲ１９(シクロアルキル)、−(ＣＨ２)ｑ−ＮＨＣ(＝Ｏ)アルキル、−(ＣＨ２)ｑ−ＮＨＣＯ２(アルキル)、−(ＣＨ２)ｑ−シクロアルキル、−(ＣＨ２)ｑ−アリール、−(ＣＨ２)ｑ−ヘテロシクロ、−(ＣＨ２)ｑ−ヘテロアリール、−(ＣＨ２)ｑ−ＣＯ２Ｒ１９ｂ、−(ＣＨ２)ｑ−Ｓ(Ｏ)(アルキル)、−(ＣＨ２)ｑ−ＳＯ２(アルキル)、−(ＣＨ２)ｑ−ＳＯ３(アルキル)、−(ＣＨ２)ｑ−ＳＯ２ＮＲ１９ａＲ１９ｂ、−(ＣＨ２)ｑ−Ｃ(＝Ｏ)ＮＲ１９ａＲ１９ｂ、および／または−(ＣＨ２)ｑ−Ｃ(＝Ｏ)Ｒ１９からなる群から選ばれ；
各Ｒ１８は独立して、ハロ、シアノ、ＣＦ３、ＯＨ、Ｏ(アルキル)、ＯＣＦ３、ＳＨ、Ｓ(アルキル)、ニトロ、ＮＨ２、ＮＨ(アルキル)、Ｎ(アルキル)２、ＮＨ(シクロアルキル)、ＮＨＣ(＝Ｏ)アルキル、ＮＨＣＯ２(アルキル)、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクロ、ヘテロアリール、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２(アルキル)、Ｓ(Ｏ)(アルキル)、ＳＯ２(アルキル)、ＳＯ３(アルキル)、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨ(アルキル)、ＳＯ２Ｎ(アルキル)2、Ｃ(＝Ｏ)ＮＨ２、Ｃ(＝Ｏ)ＮＨ(アルキル)、Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(アルキル)２、Ｃ(＝Ｏ)Ｈ、および／またはＣ(＝Ｏ)(アルキル)からなる群から選ばれ；
Ｒ１９、Ｒ１９ａおよびＲ１９ｂは各々独立して、水素またはアルキルから選ばれ；
ｍは、２〜６の整数であり；
ｎは、０または１〜４の整数であり；
ｐは、１〜３の整数であり、
ｑは、０または１〜３の整数であり；そして、
ｒは、０または１〜６の整数である。
【手続補正４】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００４７
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００４７】
（好ましい実施態様）
本発明の１態様によれば、好ましい化合物は、式（Ｉａ）：
【化５】
2005514398.tif 000028
を有する化合物、並びにそのエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、および医薬的に許容し得る塩および／または溶媒和物である。
上記式中、
Ｘ１は、結合、ＣＲ１またはＮから選ばれ；
Ｘ２は、ＣＲ２５またはＮから選ばれ；
Ｘ６は、ＣＲ２５またはＮから選ばれ；
Ｘ７は、結合、ＣＲ１またはＮから選ばれ；
Ｘ９は、ＣまたはＮから選ばれ；
Ｗは−Ｃ(＝Ｏ)−、−Ｓ(＝Ｏ)−または−Ｓ(Ｏ)２−であるか；あるいは、Ｘが−Ｃ(＝Ｏ)−である場合には、Ｗは−ＣＨ２−であり得て；
Ｗが−ＣＨ２−である場合に、Ｘは−Ｃ(＝Ｏ)−である以外には、Ｘは−ＣＨ２−、−Ｎ(Ｒ４)−または−Ｏ−から選ばれ；
Ｙは、結合または−Ｃ(Ｒ４０)(Ｒ４５)−であり；
Ｑは、結合、−Ｃ(Ｒ２６)(Ｒ４６)−、−Ｃ(＝Ｏ)−、−ＣＨ２−Ｏ−、−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＯ２−ＮＲ４−、−ＣＨ２−ＣＯ２−、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＲ４−または−ＣＨ＝Ｃ(Ｒ２６)−から選ばれ；
Ｚは、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロサイクリルまたは置換ヘテロサイクリルから選ばれ；そして、Ｙが−Ｃ(Ｒ４０)(Ｒ４５)−であって、Ｑが結合または−Ｃ(Ｒ２６)(Ｒ４６)−である場合には、ＺはＣＯ２ＨまたはＣＯ２アルキルであり得て；
Ｒ１は同じかまたは異なり、そして水素、ハロゲン、シアノ、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、Ｏ−Ｒ７、−(Ｃ＝Ｏ)Ｒ７、−(Ｃ＝Ｏ)−Ｏ−Ｒ７、ＮＲ８Ｒ９、−(Ｃ＝Ｏ)ＮＲ８Ｒ９、−ＳＲ２０、−Ｓ(＝Ｏ)Ｒ２０、−ＳＯ２Ｒ２０または−Ｃ≡Ｃ−Ｓｉ(ＣＨ３)３から選ばれ；
Ｒ４は、Ｈ、ＯＨまたはＣ１〜４アルキルから選ばれ；
Ｒ７は、水素、アルキル、置換アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、Ｃ(＝Ｏ)アルキル、Ｃ(＝Ｏ)置換アルキル、Ｃ(＝Ｏ)シクロアルキル、Ｃ(＝Ｏ)置換シクロアルキル、Ｃ(＝Ｏ)アリール、Ｃ(＝Ｏ)置換アリール、Ｃ(＝Ｏ)Ｏ−アルキル、Ｃ(＝Ｏ)Ｏ−置換アルキル、Ｃ(＝Ｏ)ヘテロシクロ、−Ｃ(＝Ｏ)−ＮＲ８Ｒ９、Ｃ(＝Ｏ)ヘテロアリール、アリール、置換アリール、ヘテロシクロ、置換ヘテロシクロ、ヘテロアリールまたは置換ヘテロアリールから選ばれ；
Ｒ８およびＲ９は独立して、水素、ＯＲ７、アルキル、置換アルキル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、Ｃ(＝Ｏ)アルキル、Ｃ(＝Ｏ)置換アルキル、Ｃ(＝Ｏ)シクロアルキル、Ｃ(＝Ｏ)置換シクロアルキル、Ｃ(＝Ｏ)アリール、Ｃ(＝Ｏ)置換アリール、Ｃ(＝Ｏ)Ｏ−アルキル、Ｃ(＝Ｏ)Ｏ−置換アルキル、Ｃ(＝Ｏ)ヘテロシクロ、Ｃ(＝Ｏ)ヘテロアリール、アリール、置換アリール、ヘテロサイクリル、置換ヘテロサイクリル、ヘテロアリールおよび置換ヘテロアリールから選ばれるか、あるいはＲ８およびＲ９はそれらが結合している窒素原子と一緒になって、原子数が３〜８個の置換もしくは無置換のヘテロ環式または原子数が５個の置換もしくは無置換のヘテロアリール環を形成し；
Ｒ２０は、アルキルまたは置換アルキルから選ばれ；
Ｒ２５は同じかまたは異なり、そして水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、Ｏ−Ｒ７、ＮＲ８Ｒ９、ＳＲ７、Ｓ(Ｏ)Ｒ７、ＳＯ２Ｒ７、ＳＯ３Ｒ７、ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、−Ｃ(＝Ｏ)Ｒ７、ＣＯ２Ｒ７、Ｃ(＝Ｏ)ＮＲ８Ｒ９または−Ｃ≡Ｃ−Ｓｉ(ＣＨ３)３から選ばれ；
Ｒ２６およびＲ４６は独立して水素、Ｃ１〜４アルキル、ヒドロキシ、ハロゲン、ヒドロキシＣ１〜４アルキル、ハロＣ１〜４アルキルまたはヘテロシクロＣ１〜４アルキルから選ばれるか、あるいは一緒になってＣ３〜７シクロアルキル環を形成し；そして、
Ｒ４０およびＲ４５は独立して、水素、シアノ、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、アリール、置換アリール、ヘテロシクロ、置換ヘテロシクロ、ヘテロアリールまたは置換ヘテロアリールから選ばれるか、あるいはＲ４０およびＲ４５は一緒になって、原子数が３〜８個の置換もしくは無置換のシクロアルキル環または原子数が３〜８個の置換もしくは無置換のヘテロシクロ環を形成する。