【手続補正書】
【提出日】平成18年9月11日(2006.9.11)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式：
【化１】
2005538035.tif 000001
を有する化合物であって、ここで、
下付文字ｍは、６〜２５の整数であり；
Ｔは、保護されているかまたは保護されていない第一の末端官能基、保護されているかまたは保護されていない連結基、および結合した生物学的薬剤を有する連結基からなる群より選択されるメンバーであり；
Ｗは、保護されているかまたは保護されていない第二の末端官能基、保護されているかまたは保護されていない連結基、および結合した生物学的薬剤を有する連結基からなる群より選択されるメンバーであるが、但し、ＴおよびＷは、結合した生物学的薬剤を同時には含まない；
各Ｘｉは、骨格サブユニットであり、ここで、以下：
【化２】
2005538035.tif 000002
からなる群より独立して選択され、ここで、
各Ｒは、Ｈおよびアミノ酸側鎖からなる群より選択されるメンバーであり；そして
星付の波線は、Ｙｉへの結合点を示し、残りの波線は、前記骨格に沿った結合点を示し；
上付文字ｉは、１〜ｍまでの整数であり、Ｗの下流の位置を示す；
各Ｙｉは、下付文字ｎが０である場合、Ｈ、アミノ酸側鎖、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択されるか、または下付文字ｎが１である場合、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキレン、（Ｃ２〜Ｃ８）アルケニレン、（Ｃ２〜Ｃ８）アルキニレン、（Ｃ２〜Ｃ８）ヘテロアルキレン、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキルアルキレン、（Ｃ２〜Ｃ８）スピロシクロアルキレン、アリーレン、ヘテロアリーレンおよびこれらの組み合わせからなる群より選択され；
各Ｚｉは、以下：
【化３】
2005538035.tif 000003
からなる群より選択されるグアニジニウム部分であり、ここで、
波線は、Ｙｉへの結合点を示し；
該結合した生物学的薬剤は、各Ｚｉとは異なり；
下付文字ｎは、０、１または２であり、各ｉ位置での１つまたは２つのＺグアニジニウム部分の非存在または存在を示し；
但し、該化合物は、同じであっても異なってもよい少なくとも４つのグアニジニウム部分を有し、そしてＷおよびＴを連結する該化合物の部分は、ポリペプチド以外である、
化合物。
【請求項２】
請求項１に記載の化合物であって、ここで、各Ｘｉは、以下：
【化４】
2005538035.tif 000004
からなる群より独立して選択され、ここで、
各Ｒは、Ｈおよびアミノ酸側鎖からなる群より選択されるメンバーであり；そして
星付の波線は、Ｙｉへの結合点を示し、残りの波線は、前記骨格に沿った結合点を示す、化合物。
【請求項３】
請求項２に記載の化合物であって、各Ｚｉは、以下：
【化５】
2005538035.tif 000005
からなる群より選択される、化合物。
【請求項４】
請求項３に記載の化合物であって、Ｚｉに結合した各Ｙｉが、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキレン、（Ｃ２〜Ｃ８）アルケニレン、（Ｃ２〜Ｃ８）ヘテロアルキレン、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキルアルキレン、アリーレンおよびこれらの組み合わせからなる群より選択される、化合物。
【請求項５】
請求項４に記載の化合物であって、Ｚｉに結合した各Ｙｉが、非分枝の（Ｃ３〜Ｃ７）アルキレンである、化合物。
【請求項６】
請求項５に記載の化合物であって、Ｚｉに結合した各Ｙｉが、（Ｃ４〜Ｃ６）アルキレンであり、そして各Ｚｉが、−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ２）−ＮＨ２である、化合物。
【請求項７】
請求項６に記載の化合物であって、各奇数の整数ｉについて、ｎは０であり、そして各偶数の整数ｉについて、ｎは１である、化合物。
【請求項８】
請求項６に記載の化合物であって、ｍは、１２〜２５の整数であり、但し、該化合物は、同じであっても異なってもよい、６〜８個のグアニジニウム部分を有する、化合物。
【請求項９】
カルバメート骨格を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
５〜１５個のグアニジニウムヘッド基を有する、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
５〜９個のグアニジニウムヘッド基を有する、請求項９に記載の化合物。
【請求項１２】
グルタルアミド骨格を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】
５〜１５個のグアニジニウムヘッド基を有する、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
ポリアミン骨格を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項１５】
５〜１５個のグアニジニウムヘッド基を有する、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
γ−ペプチド骨格を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項１７】
５〜１５個のグアニジニウムヘッド基を有する、請求項１６に記載の化合物。
【請求項１８】
請求項１に記載の化合物であって、ここで、Ｗは、結合した生物学的に活性な薬剤を有する連結基であり、そして以下の式：
【化６】
2005538035.tif 000006
を有し、ここで：
Ｒ１は、生物学的に活性な薬剤であり；
Ｘは、該生物学的に活性な薬剤Ｒ１上の官能基とＷの残部との間の連結であり；
Ｙは、該化合物の残部にＷを結合させる官能基であり；
Ａは、ＮまたはＣＨであり；
Ｒ２は、水素、アルキル、アリール、アリールアルキル、アシルまたはアリルであり；
ｋおよびｍは、独立して、１または２のいずれかであり；そして
ｎは、１〜１０の整数である、
化合物。
【請求項１９】
請求項１８に記載の化合物であって、ここで、Ｙは、Ｏ、ＮＨ、Ｃ（Ｏ）Ｏ、ＮＨＣ（Ｏ）およびＣ（Ｏ）ＮＨからなる群より選択される、化合物。
【請求項２０】
請求項１に記載の化合物であって、ここで、Ｗは、結合した生物学的に活性な薬剤を有する連結基であり、そして以下の式：
【化７】
2005538035.tif 000007
を有し、ここで：
Ｒ１は、前記生物学的に活性な薬剤であり；
Ｘは、該生物学的に活性な薬剤Ｒ１上の官能基とＷの残部との間の連結であり；
Ｙは、該化合物の残部にＷを結合させる官能基であり；
Ｒ４は、Ｓ、Ｏ、ＮＲ６またはＣＲ７Ｒ８であり；
Ｒ５は、ＯＨ、ＳＨまたはＮＨＲ６であり；
Ｒ６は、水素、アルキル、アリール、アリールアルキル、アシルまたはアリルであり；
Ｒ７およびＲ８は、独立して、水素、アルキルまたはアリールアルキルであり；そして
ｋおよびｍは、独立して、１または２のいずれかである、
化合物。
【請求項２１】
請求項２０に記載の化合物であって、ここで、Ｙは、Ｏ、ＮＨ、Ｃ（Ｏ）Ｏ、ＮＨＣ（Ｏ）およびＣ（Ｏ）ＮＨからなる群より選択される、化合物。
【請求項２２】
請求項１に記載の化合物であって、ここで、Ｗは、結合した生物学的に活性な薬剤を有する連結基であり、そして以下の式：
【化８】
2005538035.tif 000008
を有し、ここで：
Ｒ１は、前記生物学的に活性な薬剤であり；
Ｘは、該生物学的に活性な薬剤Ｒ１上の官能基とＷの残部との間の連結であり；
Ｙは、該化合物の残部にＷを結合させる官能基であり；
Ｒ５は、Ｈ、ＯＨ、ＳＨまたはＮＨＲ６であり；
Ｒ６は、水素、アルキル、アリール、アリールアルキル、アシルまたはアリルであり；そして
ｋは、１または２である、
化合物。
【請求項２３】
請求項２２に記載の化合物であって、Ｙは、Ｏ、ＮＨ、Ｃ（Ｏ）Ｏ、ＮＨＣ（Ｏ）およびＣ（Ｏ）ＮＨからなる群より選択される、化合物。
【請求項２４】
請求項１に記載の化合物であって、ここで、Ｗは、結合した生物学的に活性な薬剤を有する連結基であり、そして以下の式：
【化９】
2005538035.tif 000009
を有し、ここで：
Ｒ１は、前記生物学的に活性な薬剤であり；
Ｘは、該生物学的に活性な薬剤Ｒ１上の官能基とＷの残部との間の連結であり；
Ｙは、該化合物の残部にＷを結合させる官能基であり；
Ａｒは、置換または非置換のアリール基であり、ここで、前記メチレンおよび酸素置換基が、互いにオルトまたはパラのいずれかであり；
Ｒ４は、Ｓ、Ｏ、ＮＲ６またはＣＲ７Ｒ８であり；
Ｒ５は、Ｈ、ＯＨ、ＳＨ、ＣＯＮＨＲ６またはＮＨＲ６であり；
Ｒ６は、水素、アルキル、アリール、アリールアルキル、アシルまたはアリルであり；
Ｒ７およびＲ８は、独立して、水素またはアルキルであり；そして
ｋおよびｍは、独立して、１または２のいずれかである、
化合物。
【請求項２５】
請求項２４に記載の化合物であって、ここで、Ｙは、Ｏ、ＮＨ、Ｃ（Ｏ）Ｏ、ＮＨＣ（Ｏ）およびＣ（Ｏ）ＮＨからなる群より選択される、化合物。
【請求項２６】
生物学的膜を横切る、選択された生物学的薬剤の輸送を増強するための組成物であって、該組成物は、以下：
請求項１に記載の化合物
を含み、ここで、ＷまたはＴの１つは、該生物学的薬剤を含み、該ＷまたはＴの１つが、該請求項１に記載の化合物の残りの部分に共有結合して、それによって結合体を結合し、
それによって、該組成物は、非結合体化形態における該生物学的薬剤の膜貫通輸送速度よりも大きい速度で、該生物学的膜を横切る該結合体の輸送を促進するのに有効である、組成物。
【請求項２７】
請求項２６に記載の組成物であって、ここで、前記ポリマーは、７〜２５個のサブユニットからなり、その少なくとも４つが、グアニジノ側鎖部分を含む、組成物。
【請求項２８】
請求項２７に記載の組成物であって、ここで、各グアニジノ側鎖部分は、１〜３個の非グアニジノサブユニットまたは非アミジノサブユニットによって、別のこのような部分から分離されている、組成物。
【請求項２９】
請求項２６に記載の組成物であって、ここで、前記生物学的薬剤が、診断剤、抗癌剤、抗菌剤、抗炎症剤および抗真菌剤からなる群より選択される、組成物。
【請求項３０】
前記薬剤が、診断剤である、請求項２９に記載の組成物。
【請求項３１】
前記薬剤が、抗癌剤である、請求項２９に記載の組成物。
【請求項３２】
前記薬剤が、抗菌剤である、請求項２９に記載の組成物。
【請求項３３】
前記薬剤が、抗炎症剤である、請求項２９に記載の組成物。