【手続補正書】
【提出日】平成18年10月16日(2006.10.16)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
一般式（Ｉ）の化合物であって、
【化１】
2006514976.tif 000001
上式において、「Ａ」が、アリール、ヘテロアリール、ヘテロサイクリル基から選択される置換または非置換の基を表し；「ｎ」が１−３の整数であるが、Ａが置換または非置換のフェニル基である場合、Ａｒが二価フェニル基を表さないという条件があり；「Ｘ」が酸素またはイオウを表し；
「Ａｒ」が置換または非置換の単環または縮合二価芳香族、複素芳香族または複素環基を表し；
Ｇ1がＯＲ1、ＳＲ1、Ｓ（Ｏ）Ｒ3、Ｓ（Ｏ）2Ｒ3、Ｎ3、ＣＮ、ＣＯＯＨ、テトラゾリル基を表し；Ｇ2がＯＲ1、ＮＲ1Ｒ2、ＳＲ1、Ｓ（Ｏ）Ｒ3、Ｓ（Ｏ）2Ｒ3、Ｎ3、ＣＮ、ＣＯＯＨ、テトラゾリル基を表し；Ｒ1、Ｒ2が水素あるいは直鎖または分岐（Ｃ1−Ｃ8）アルキル、（Ｃ3−Ｃ7）シクロアルキル、アシル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロサイクリル、アミノカルボニル、アラルキル、アルキルアミノカルボニル、アリールアミノカルボニル、アラルキルアミノカルボニル、ヘテロアリールアミノカルボニル、ヘテロアラルキルアミノカルボニル、ヘテロサイクリルアミノカルボニル、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、アラルキルオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、ヘテロアラルオキシカルボニル、ヘテロサイクロ（登録商標）キシカルボニル基から選択される置換または非置換の基を表し；Ｒ3がアルキル、アリール、ポリハロアルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロアリール基から選択される置換または非置換の基を表し；Ｇ2がＮＲ1Ｒ2を表す場合、Ｇ1は−ＯＨ基を表さないという条件があり；Ｇ3が、水素あるいは（Ｃ1−Ｃ8）アルキルまたは（Ｃ3−Ｃ7）シクロアルキル基を表す一般式（Ｉ）の化合物、それらの類似体、それらの互変異性形、それらの立体異性体、それらの薬学的に許容される塩、それらの薬学的に許容される溶媒和物。
【請求項２】
「Ａ」、Ｒ1、Ｒ2およびＲ3にある置換基が同じでも異なっていてもよく、ヒドロキシル、オキソ、ハロ、チオ、ニトロ、アミノ、シアノ、ホルミル、あるいはアミジノ、グアニジノ、ヒドラジノ、アルキル、ハロアルキル、パーハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、パーハロアルコキシ、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ビシクロアルキル、ビシクロアルケニル、アルコキシ、アルケノキシ、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アラルキル、アラルコキシ、ヘテロサイクリル、ヘテロアリール、ヘテロサイクリルアルキル、ヘテロアラルキル、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアラルコキシ、ヘテロサイクリルオキシ、ヘテロサイクリルアルコキシ、ヘテロサイクリルアルコキシアシル、アシル、アシルオキシ、アシルアミノ、モノ置換またはジ置換アミノ、アリールアミノ、アラルキルアミノ、カルボン酸ならびにエステルおよびアミドなどその誘導体、カルボニルアミノ、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、アルコキシアルキル、アリールオキシアルキル、アラルコキシアルキル、アルキルチオ、チオアルキル、アリールチオ、アルキルスルホニルアミノ、アルキルスルホニルオキシ、アルコキシカルボニルアミノ、アリールオキシカルボニルアミノ、アラルキルオキシカルボニルアミノ、アミノカルボニルアミノ、アルキルアミノカルボニルアミノ、アルコキシアミノ、ヒドロキシルアミノ、スルフェニル誘導体、スルホニル誘導体から選択される置換または非置換の基から独立に選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
「Ａ」のいかなる置換基にある好適な置換基が同じでも異なっていてもよく、ヒドロキシル、オキソ、ハロ、チオ、ニトロ、アミノ、シアノ、ホルミルあるいはアミジノ、グアニジノ、ヒドラジノ、アルキル、ハロアルキル、パーハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、パーハロアルコキシ、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ビシクロアルキル、ビシクロアルケニル、アルコキシ、アルケノキシ、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アラルキル、アラルコキシ、ヘテロサイクリル、ヘテロアリール、ヘテロサイクリルアルキル、ヘテロアラルキル、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアラルコキシ、ヘテロサイクリルオキシ、ヘテロサイクリルアルコキシ、ヘテロサイクリルアルコキシアシル、アシル、アシルオキシ、アシルアミノ、モノ置換またはジ置換アミノ、アリールアミノ、アラルキルアミノ、カルボン酸ならびにエステルおよびアミドなどその誘導体、カルボニルアミノ、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、アルコキシアルキル、アリールオキシアルキル、アラルコキシアルキル、アルキルチオ、チオアルキル、アリールチオ、アルキルスルホニルアミノ、アルキルスルホニルオキシ、アルコキシカルボニルアミノ、アリールオキシカルボニルアミノ、アラルキルオキシカルボニルアミノ、アミノカルボニルアミノ、アルキルアミノカルボニルアミノ、アルコキシアミノ、ヒドロキシルアミノ、スルフェニル誘導体、スルホニル誘導体、スルホン酸およびその誘導体、ホスホン酸およびその誘導体から選択される置換または非置換の基から独立に選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
「Ａｒ」が置換または非置換の単環または縮合芳香族または複素芳香族または複素環基を表す、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
「Ａｒ」により表される基にある置換基が、置換または非置換の直鎖または分岐アルキル、アルコキシ、チオアルキル、ハロゲン、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アシル、アミノ、アシルアミノ、チオあるいはカルボン酸またはスルホン酸およびそれらの誘導体、ホスホン酸およびそれらの誘導体を表す、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
以下から選択される、請求項１に記載の化合物：
３−（６−ベンジルオキシ−ナフタレン−２−イル）−２−エトキシ−プロパン−１−オール；
（２Ｓ）−エトキシ−３−｛４−［２−（５−メチル−２−フェニル−オキサゾル−４−イル）−エトキシ］−フェニル｝−プロパン−１−オール；
（２Ｓ）−エトキシ−３−｛４−（４−ヒドロキシ−３−メチル−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル−メトキシ）−フェニル｝−プロパン−１−オール；
２−ヒドロキシ−３−｛４−［２−（５−メチル−２−フェニル−オキサゾル−４−イル）−エトキシ］−フェニル｝−プロパン−１−オール；
３−｛４−［２−（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］チアジン−４−イル）−エトキシ］−フェニル｝−（２Ｓ）−エトキシ−プロパン−１−オール；
（２Ｓ）−エトキシ−３−［４−（２−（フェノキサジン−１０−イル）−エトキシ）−フェニル］−プロパン−１−オール；
３−［４−（２−（カルバゾル−９−イル）−エトキシ）−フェニル］−（２Ｓ）−エトキシ−プロパン−１−オール；
３−｛４−［２−（３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−イル）−エトキシ］−フェニル｝−（２Ｓ）−エトキシ−プロパン−１−オール；
（２Ｓ）−エトキシ−３−［４−（２−（インドル−１−イル）−エトキシ）−フェニル］−プロパン−１−オール；
（２Ｓ）−エトキシ−３−［４−（２−（フェノチアジン−１０−イル）−エトキシ）−フェニル］−プロパン−１−オール；
３−｛４−［２−（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル）−エトキシ］−フェニル｝−（２Ｓ）−エトキシ−プロパン−１−オール；
３−｛４−［２−（５−メチル−２−フェニル−オキサゾル−４−イル）−エトキシ］−フェニル｝−２−フェニルスルファニル−プロパン−１−オール；
（２Ｓ）−エトキシ−３−｛４−［２−（メチル−ピリジン−２−イル−アミノ）−エトキシ］−フェニル｝−プロパン−１−オールおよびその薬学的に許容される塩；
（２Ｓ）−エトキシ−３−｛４−［２−（５−エチル−ピリジン−２−イル）−エトキシ］−フェニル｝−プロパン−１−オールおよびその薬学的に許容される塩；
（２Ｓ）−エトキシ−３−［４−（５−メチル−２−チオフェン−２−イル−オキサゾル−４−イルメトキシ）−フェニル］−プロパン−１−オール；
（２Ｓ）−エトキシ−３−｛４−［２−（５−メチル−２−チオフェン−２−イル−オキサゾル−４−イル）−エトキシ］−フェニル｝−プロパン−１−オール；
（２Ｓ）−エトキシ−３−（４−｛２−［２−メチル−５−（４−メチルスルファニル−フェニル）−ピロル−１−イル］−エトキシ｝−フェニル）−プロパン−１−オール；
（３Ｓ）−エトキシ−４−｛４−［２−（５−メチル−２−フェニル−オキサゾル−４−イル）−エトキシ］−フェニル｝−ブタン−１−オール；
（２Ｓ）−エトキシ−３−（４−｛２−［５−メチル−２−（４−メチルスルファニル−フェニル）−オキサゾル−４−イル］−エトキシ｝−フェニル）−プロパン−１−オール；
（２Ｓ）−アミノ−３−｛４−［２−（５−メチル−２−フェニル−オキサゾル−４−イル）−エトキシ］−フェニル｝−プロパン−１−オールおよびその薬学的に許容される塩；
（２Ｓ）−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ−３−［４−（５−メチル−２−フェニル−オキサゾル−４−イルメトキシ）−フェニル］−プロパン−１−オール；
（２Ｓ）−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ−３−｛４−［２−（５−メチル−２−フェニル−オキサゾル−４−イル）−エトキシ］−フェニル｝−プロパン−１−オール；
（２Ｓ）−エトキシ−３−（４−｛２−［２−メチル−５−（ベンゾフラン−２−イル）−ピロル−１−イル］エトキシ｝−フェニル）−プロパン−１−オール；
（２Ｓ）−エトキシ−３−（４−｛２−［２−メチル−５−（ベンゾ［１，３］ジオキソル−５−イル）−ピロル−１−イル］−エトキシ｝−フェニル）−プロパン−１−オール；
（２Ｓ）−エトキシ−３−［４−（１−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾル−２−イルメトキシ）−フェニル］−プロパン−１−オール；
（２Ｓ）−エトキシ−３−［４−（５−メチル−３−フェニル−イソキサゾル−４−イルメトキシ）−フェニル］−プロパン−１−オール；
（２Ｓ）−エトキシ−３−｛４−［２−（５−エチル−ピリジン−２−イル）−２−ヒドロキシ−エトキシ］−フェニル｝−プロパン−１−オール；
（２Ｓ）−エトキシ−３−［４−（２−ベンゾイミダゾル−１−イル−エトキシ）−フェニル］−プロパン−１−オール；
（２Ｓ）−エトキシ−３−［４−（５−メチル−２−フェニル−オキサゾル−４−イルメトキシ）−フェニル］−プロパン−１−オール；
（２Ｓ）−エトキシ−３−（４−｛２−［２−メチル−５−（５−メチル−チオフェン−２−イル）−ピロル−１−イル］−エトキシ｝−フェニル）−プロパン−１−オール；
（２Ｓ）−エトキシ−３−［４−（５−メチル−２−フェニル−オキサゾル−４−イルメトキシ）−フェニル］−プロパン−１，２−ジオール；
１−エトキシ−（２Ｓ）−エトキシ−３−［４−｛２−（５−メチル−２−フェニル−オキサゾル−４−イル）−エトキシ｝−フェニル］−プロパン；
２−（（２Ｓ）−エトキシ−３−｛４−［２−（５−メチル−２−フェニル−オキサゾル−４−イル）−エトキシ］−フェニル｝−プロポキシ）−エタノール；
２−（（２Ｓ）−エトキシ−３−｛４−［２−（５−メチル−２−フェニル−オキサゾル−４−イル）−エトキシ］−フェニル｝−プロポキシ）−安息香酸およびその薬学的に許容される塩；
（２Ｓ）−エトキシ−３−｛４−［２−（５−メチル−２−フェニル−オキサゾル−４−イル）−エトキシ］−フェニル｝−プロピルブロモアセテート；
１−エトキシ−（２Ｓ）−エトキシ−３−［４−｛２−（３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−１−イル）エトキシ｝フェニル］−プロパン；
１−プロポキシ−（２Ｓ）−エトキシ−３−［４−｛２−（５−メチル−２−フェニル−オキサゾル−４−イル）エトキシ｝−フェニル］−プロパン；
２−（（２Ｓ）−エトキシ−３−［４−（５−メチル−２−フェニル−オキサゾル−４−イルメトキシ）−フェニル］−プロポキシ）−安息香酸およびその薬学的に許容される塩；
１−エトキシ−（２Ｓ）−エトキシ−３−［４−（５−メチル−２−フェニル−オキサゾル−４−イルメトキシ）−フェニル］−プロパン；
（２Ｓ）−エトキシ−３−［４−（５−メチル−２−フェニル−オキサゾル−４−イルメトキシ）−フェニル］−１−フェノキシプロパン；
（２Ｓ）−エトキシ−１−エチルスルフィニル−３−｛４−（５−メチル−２−フェニル−オキサゾル−４−イルメトキシ）−フェニル｝−プロパン；
（２Ｓ）−エトキシ−１−エチルスルファニル−３−｛４−（５−メチル−２−フェニル−オキサゾル−４−イルメトキシ）−フェニル｝−プロパン；
（２Ｓ）−エトキシ−３−［４−（５−メチル−２−フェニル−オキサゾル−４−イルメトキシ）−フェニル］−１−イソプロポキシプロパン；
（３Ｓ）−エトキシ−４−［４−（５−メチル−２−フェニル−オキサゾル−４−イルメトキシ）−フェニル］−ブチロニトリル；
（２Ｓ）−エトキシ−１Ｈ−テトラゾール−３−［４−（５−メチル−２−フェニル−オキサゾル−４−イルメトキシ）−フェニル］−プロパン；
２−エトキシ−１−［４−（５−メチル−２−フェニル−オキサゾル−４−イルメトキシ）−フェニル］−ペンタン−３−オール；
２，３−ジエトキシ−１−［４−（５−メチル−２−フェニル−オキサゾル−４−イルメトキシ）−フェニル］−ペンタン；
２−エトキシ−１−｛４−［２−（５−メチル−２−フェニル−オキサゾル−４−イル）−エトキシ］−フェニル｝−ペンタン−３−オール；
２，３−ジエトキシ−１−｛４−［２−（５−メチル−２−フェニル−オキサゾル−４−イル）−エトキシ］−フェニル｝−ペンタン；
（（２Ｓ）−エトキシ−３−｛４−［２−（５−メチル−２−フェニル−オキサゾル−４−イル）−エトキシ］−フェニル｝−プロポキシ）−酢酸およびその薬学的に許容される塩；
３−（４−ベンジルオキシ−フェニル）−（２Ｓ）−エトキシ−プロピル−メタンスルホナート；
（２Ｓ）−エトキシ−３−［４−（５−メチル−２−フェニル−オキサゾル−４−イルメトキシ）−フェニル］−プロピル−メタンスルホナート；
（２Ｓ）−エトキシ−３−｛４−［２−（２−メチル−５−（５−メチル−チオフェン−２−イル）−ピロル−１−イル）−エトキシ］−フェニル｝−プロピル−メタンスルホナート；
（２Ｓ）−エトキシ−３−｛４−［２−（５−メチル−２−フェニル−オキサゾル−４−イル）−エトキシ］−フェニル｝−プロピル−メタンスルホナート；
（２Ｓ）−エトキシ−３−［４−（５−メチル−２−チオフェン−２−イル−オキサゾル−４−イルメトキシ）−フェニル］−プロピル−メタンスルホナート；
（２Ｓ）−エトキシ−３−｛４−［２−（５−エチル−ピリジン−２−イル）−エトキシ］−フェニル｝−プロピル−メタンスルホナート；
（２Ｓ）−エトキシ−１−メトキシ−３−｛４−［２−（５−メチル−２−チオフェン−２−イル−オキサゾル−４−イル）−エトキシ］−フェニル｝−プロパン；
１−エトキシ−（２Ｓ）−エトキシ−３−（４−｛２−［５−メチル−２−（４−メチルスルファニル−フェニル）−オキサゾル−４−イル］−エトキシ｝−フェニル）−プロパン；
１−エトキシ−（２Ｓ）−エトキシ−３−｛４−［２−（５−メチル−２−チオフェン−２−イル−オキサゾル−４−イル）−エトキシ］−フェニル｝−プロパン；
（２Ｓ）−エトキシ−３−［４−（５−メチル−２−チオフェン−２−イル−オキサゾル−４−イルメトキシ）−フェニル］−１−エトキシプロパン；
（２Ｓ）−エトキシ−３−｛４−［２−（２−メチル−５−ベンゾフラン−２−イル−ピロル−１−イル）−エトキシ］−フェニル｝−プロピル−メタンスルホナート；
（２Ｓ）−エトキシ−３−｛４−［２−（２−メチル−５−ベンゾ［１，３］ジオキソル−５−イル−ピロル−１−イル）−エトキシ］−フェニル｝−プロピル−メタンスルホナート；
（２Ｓ）−エトキシ−３−｛４−［２−（２−メチル−５−ベンゾフラン−２−イル−ピロル−１−イル）−エトキシ］−フェニル｝−プロピル−（４−メチルフェニル）−スルホナート；
（２Ｓ）−エトキシ−３−｛４−［２−（２−メチル−５−ベンゾ［１，３］ジオキソル−５−イル−ピロル−１−イル）−エトキシ］−フェニル｝−プロピル−（４−メチルフェニル）−スルホナート；
１−エトキシ−（２Ｓ）−エトキシ−３−［４−（１−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾル−２−イルメトキシ）−フェニル］−プロパン；
（２Ｓ）−エトキシ−３−｛４−（５−メチル−２−フェニル−オキサゾル−４−イルメトキシ）−フェニル｝−１−プロポキシプロパン；
１−エトキシ−（２Ｓ）−エトキシ−３−［４−（５−メチル−３−フェニル−イソキサゾル−４−イルメトキシ）−フェニル］−プロパン；
（２Ｓ）−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ−３−［４−（５−メチル−２−フェニル−オキサゾル−４−イルメトキシ）−フェニル］−プロピル−メタンスルホナート；
（２Ｓ）−エトキシ−３−｛４−［２−（５−メチル−２−フェニル−オキサゾル−４−イル）−エトキシ］−フェニル｝−プロピルアミンおよびその薬学的に許容される塩；
（２Ｓ）−エトキシ−３−［４−｛３−メチル−３Ｈ−キナゾリン−４−オン−２−イルメトキシ｝−フェニル］−プロピルアミンおよびその薬学的に許容される塩；
（（２Ｓ）−エトキシ−３−｛４−［２−（５−メチル−２−フェニル−オキサゾル−４−イル）−エトキシ］−フェニル｝−プロピル）−イソプロピルアミンおよびその薬学的に許容される塩；
３−｛４−［２−（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］チアジン−４−イル）−エトキシ］−フェニル｝−（２Ｓ）−エトキシ−プロピルアミンおよびその薬学的に許容される塩；
３−（４−ベンジルオキシ−フェニル）−（２Ｓ）−エトキシ−プロピルアミンおよびその薬学的に許容される塩；
（２Ｓ）−エトキシ−３−［４−（５−メチル−２−チオフェン−２−イル−オキサゾル−４−イルメトキシ｝−フェニル］−プロピルアミンおよびその薬学的に許容される塩；
（２Ｓ）−エトキシ−３−［４−（５−メチル−２−フェニル−オキサゾル−４−イルメトキシ）−フェニル］−プロピルアミンおよびその薬学的に許容される塩；
Ｎ−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−（２Ｓ）−エトキシ−３−［４−（５−メチル−２−フェニル−オキサゾル−４−イルメトキシ）−フェニル］−プロピルアミン；
（２Ｓ）−エトキシ−３−｛４−［２−（２−メチル−５−（５−メチル−チオフェン−２−イル）−ピロル−１−イル）−エトキシ］−フェニル｝−プロピルアミンおよびその薬学的に許容される塩；
Ｎ−（（２Ｓ）−エトキシ−３−｛４−（５−メチル−２−フェニル−オキサゾル−４−イルメトキシ）−フェニル｝−プロピル）−メタンスルホンアミド；
（２Ｓ）−エトキシ−３−［４−（５−メチル−２−フェニル−オキサゾル−４−イルメトキシ）−フェニル］−プロピルアミンおよびその薬学的に許容される塩；
［（２Ｓ）−エトキシ−３−［４−（５−メチル−２−フェニル−オキサゾル−４−イルメトキシ）−フェニル］−プロピル］−エチルアミンおよびその薬学的に許容される塩；
［（２Ｓ）−エトキシ−３−［４−（５−メチル−２−フェニル−オキサゾル−４−イルメトキシ）−フェニル］−プロピル］−イソプロピルアミンおよびその薬学的に許容される塩；
（２Ｓ）−エトキシ−３−｛４−［２−（２−メチル−５−ベンゾ［１，３］ジオキソル−５−イル−ピロル−１−イル）−エトキシ］−フェニル｝−プロピルアミンおよびその薬学的に許容される塩；
（２Ｓ）−エトキシ−３−｛４−［２−（２−メチル−５−ベンゾフラン−２−イル−ピロル−１−イル）−エトキシ］−フェニル｝−プロピルアミンおよびその薬学的に許容される塩；
Ｎ−［（２Ｓ）−エトキシ−３−［４−（５−メチル−２−フェニル−オキサゾル−４−イルメトキシ）−フェニル］−プロピル］−２，２，２−トリフルオロ−アセトアミド；
Ｎ−エトキシカルボニル−（（２Ｓ）−エトキシ−３−｛４−（５−メチル−２−フェニル−オキサゾル−４−イルメトキシ）−フェニル｝−プロピル）アミン；
Ｎ−ベンジルオキシカルボニル−（（２Ｓ）−エトキシ−３−｛４−（５−メチル−２−フェニル−オキサゾル−４−イルメトキシ）−フェニル｝−プロピル）アミン；
Ｎ−［（２Ｓ）−エトキシ−３−［４−（５−メチル−２−フェニル−オキサゾル−４−イルメトキシ）−フェニル］−プロピル］−アセトアミド；
（２Ｓ）−ヒドロキシ−３−｛４−［２−（５−メチル−２−フェニル−オキサゾル−４−イル）−エトキシ］−フェニル｝−プロピルアジド；
３−（４−ベンジルオキシ−フェニル）−（２Ｓ）−エトキシ−プロピルアジド；
（２Ｓ）−エトキシ−３−｛４−［２−（５−メチル−２−フェニル−オキサゾル−４−イル）−エトキシ］−フェニル｝−プロピルアジド；
（２Ｓ）−エトキシ−３−｛４−［２−（５−エチル−ピリジン−２−イル）−エトキシ］−フェニル｝−プロピルアジドおよびその薬学的に許容される塩；
（２Ｓ）−エトキシ−３−［４−（５−メチル−２−フェニル−オキサゾル−４−イルメトキシ）−フェニル］−プロピルアジド；
（２Ｓ）−エトキシ−３−｛４−［２−（２−メチル−５−（５−メチル−チオフェン−２−イル）−ピロル−１−イル）−エトキシ］−フェニル｝−プロピルアジド；
（２Ｓ）−エトキシ−３−｛４−［２−（５−エチル−ピリジン−２−イル）−２−（ｔｅｒｔ−ブチルジメチル−シラニルオキシ）−エトキシ］−フェニル｝−プロピルアジドおよびその薬学的に許容される塩；
（２Ｓ）−エトキシ−３−｛４−［２−（５−エチル−ピリジン−２−イル）−２−ヒドロキシ−エトキシ］−フェニル｝−プロピルアジドおよびその薬学的に許容される塩；
（２Ｓ）−エトキシ−３−｛４−［２−（メチル−ピリジン−２−イル−アミノ）−エトキシ］−フェニル｝−プロピルアジドおよびその薬学的に許容される塩；
（２Ｓ）−エトキシ−３−［４−（５−メチル−２−チオフェン−２−イル−オキサゾル−４−イルメトキシ）−フェニル］−プロピルアジド；
（２Ｓ）−エトキシ−３−｛４−［２−（５−メチル−２−チオフェン−２−イル−オキサゾル−４−イル）−エトキシ］−フェニル｝−プロピルアジド；
（２Ｓ）−ヒドロキシ−３−［４−（５−メチル−２−フェニル−オキサゾル−４−イル）−メトキシ）−フェニル］−プロピルアジド；
（２Ｓ）−アミノ−３−｛４−［２−（５−メチル−２−フェニル−オキサゾル−４−イル）−エトキシ］−フェニル｝−プロピルアジドおよびその薬学的に許容される塩；
（２Ｓ）−アミノ−３−｛４−［２−（５−メチル−２−フェニル−オキサゾル−４−イル）−メトキシ］−フェニル｝−プロピルアジドおよびその薬学的に許容される塩；
（２Ｓ）−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ−３−［４−（５−メチル−２−フェニル−オキサゾル−４−イルメトキシ）−フェニル］−プロピルアジド；
（２Ｓ）−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ−３−［４−（５−メチル−２−フェニル−オキサゾル−４−イル−エトキシ）−フェニル］−プロピルアジド；
（２Ｓ）−エトキシ−３−｛４−［２−（２−メチル−５−ベンゾ［１，３］ジオキソル−５−イル−ピロル−１−イル）−エトキシ］−フェニル｝−プロピルアジド；
（２Ｓ）−エトキシ−３−｛４−［２−（２−メチル−５−ベンゾフラン−２−イル−ピロル−１−イル）−エトキシ］−フェニル｝−プロピルアジド；
Ｎ−ベンジルオキシカルボニル−（２Ｓ）−エトキシ−３−｛４−［２−（５−メチル−２−フェニル−オキサゾル−４−イル）−エトキシ］−フェニル｝−プロピルアミン；
Ｎ−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−（２Ｓ）−エトキシ−３−｛４−［２−（５−メチル−２−フェニル−オキサゾル−４−イル）−エトキシ］−フェニル｝−プロピルアミン；
Ｎ−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−３−｛４−［２−（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］チアジン−４−イル）−エトキシ］−フェニル｝−（２Ｓ）−エトキシ−プロピルアミン；
Ｎ−（（２Ｓ）−エトキシ−３−｛４−［２−（５−メチル−２−フェニル−オキサゾル−４−イル）−エトキシ］−フェニル｝−プロピル）−アセトアミド；
３−（４−ベンジルオキシ−フェニル）−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−（２Ｓ）−エトキシ−プロピルアミン；
Ｎ−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−（２Ｓ）−エトキシ−３−（４−ヒドロキシ−フェニル）−プロピルアミン；
Ｎ−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−（２Ｓ）−エトキシ−３−｛４−［２−（５−エチル−ピリジン−２−イル）−エトキシ］−フェニル｝−プロピルアミン；
（２Ｓ）−エトキシ−１−エチルスルファニル−３−｛４−［２−（５−メチル−２−フェニル−オキサゾル−４−イル）−エトキシ］−フェニル｝−プロパン；
（２Ｓ）−エトキシ−１−エチルスルホニル−３−｛４−［２−（５−メチル−２−フェニル−オキサゾル−４−イル）−エトキシ］−フェニル｝−プロパン。
【請求項７】
以下の工程のいずれかを単独または組み合わせて含む、請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物を製造する方法：
ａ）
１．式（ＩＩＩ）の化合物を式（Ｉ）の化合物へ変換する工程；
【化２】
2006514976.tif 000002
２．所望により、上記で得られた式（１ａ）の化合物を式（１ｂ）の化合物へ変換する工程；
【化３】
2006514976.tif 000003
３．所望により、上記で得られた式（１ｂ）の化合物を式（１ｃ）の化合物へ変換する工程；
【化４】
2006514976.tif 000004
４．所望により、上記で得られた式（１ｂ）の化合物を式（１ｄ）の化合物へ変換する工程；
【化５】
2006514976.tif 000005
５．所望により、上記で得られた式（１ｂ）の化合物を式（１ｅ）の化合物へ変換する工程；
【化６】
2006514976.tif 000006
ｂ）
１．式（ＩＩＩ）の化合物を式（１ｆ）の化合物へ変換する工程；
【化７】
2006514976.tif 000007
２．所望により、上記で得られた式（１ｆ）の化合物を式（１ｇ）の化合物へ変換する工程；
【化８】
2006514976.tif 000008
３．あるいは、所望により、上記で得られた式（１ｄ）の化合物を式（１ｆ）の化合物へ変換する工程；
【化９】
2006514976.tif 000009
上式において、式（１ｂ）、（１ｃ）、（１ｄ）、（１ｅ）、（１ｆ）および（１ｇ）の化合物は全て、Ａ、Ｘ、Ａｒ、Ｇ1、Ｒ1、Ｒ2が請求項１に定義したとおりでありＧ2がそれぞれＯＨ、ＯＲ1、ＳＲ1、Ｎ3、ＣＮ、ＮＨ2、ＮＲ1Ｒ2を表す、式（Ｉ）の化合物を表す。
【請求項８】
以下の工程のいずれかを単独または組み合わせて含む、請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物を製造する方法：
１．式（ＩＶ）の化合物を式（Ｖ）の化合物と反応させる工程；
【化１０】
2006514976.tif 000010
２．式（ＩＶ）の化合物を式（Ｖａ）の化合物と反応させて式（Ｉｇ）の化合物を得る工程；
【化１１】
2006514976.tif 000011
３．式（ＩＶ）の化合物を式（Ｖｂ）の化合物と反応させて式（Ｉｂ）の化合物を得る工程；
【化１２】
2006514976.tif 000012
４．式（Ｉｂ）の化合物を式（Ｉａ）の化合物に変換する工程；
【化１３】
2006514976.tif 000013
上式において、式（１ｂ）、（１ａ）、（１ｆ）の化合物は全て、Ａ、Ｘ、Ａｒ、Ｇ1、Ｒ1、Ｒ2が請求項１に定義したとおりであり、「Ｌ」がハロゲン、メシラート、トシラートおよびトリフラートから選択される脱離基を表し、Ｇ2がＯＨ、ＯＲ1、ＮＲ1Ｒ2を表す、式（Ｉ）の化合物を表す。
【請求項９】
式（ＩＩＩａ）の新規化合物であって、「Ａ」が、置換または非置換の直鎖または分岐（Ｃ1−Ｃ12）アルキル、置換または非置換の単環または縮合ヘテロアリールまたは複素環基から選択される１つまたは２つの置換基により置換されている４−オキサゾリル基を表すが、「Ａ」の置換基の１つが常にヘテロアリールまたは複素環基であるという条件および前記ヘテロアリールがピリジル基である場合そのような基は非置換であるというさらなる条件があり；「Ａｒ」が非置換フェニルを表し；Ｇ1がＯＲ1またはＳＲ1を表すが、前式においてＲ1が水素、パーフルオロ（Ｃ1−Ｃ12）アルキル、あるいは直鎖または分岐（Ｃ1−Ｃ12）アルキル、シクロ（Ｃ1−Ｃ12）アルキル、アリール、アラ（Ｃ1−Ｃ12）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラ（Ｃ1−Ｃ12）アルキル、ヘテロサイクリル、アルコキシアルキル、アリールオキシアルキル、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、シクロアルキルオキシカルボニル、アルキルアミノカルボニル、アリールアミノカルボニルまたはアシル基から選択される置換または非置換の基を表し；Ｒ4が、ＯＨ、アルコキシまたはアリールオキシ、アラルコキシまたはＮＲ1Ｒ2基を表すが、前式においてＲ1およびＲ2が同じでも異なっていてもよく、独立に水素、直鎖または分岐（Ｃ1−Ｃ8）アルキル、（Ｃ3−Ｃ7）シクロアルキル、アシル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロサイクリル、アミノカルボニル、アラルキル、アルキルアミノカルボニル、アリールアミノカルボニル、アラルキルアミノカルボニル、ヘテロアリールアミノカルボニル、ヘテロアラルキルアミノカルボニル、ヘテロサイクリルアミノカルボニル、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、アラルキルオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、ヘテロアラルオキシカルボニル、ヘテロサイクロ（登録商標）キシカルボニル基から選択される置換または非置換の基またはＳＯ2Ｒ3を表すが、前式においてＲ3が、アルキル、アリール、ポリハロアルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロアリール基から選択される置換または非置換の基を表し；「ｎ」が１−３の整数であり；ＸがＯまたはＳを表す新規化合物、それらの類似体、それらの互変異性形、それらの立体異性体、それらの薬学的に許容される塩、それらの薬学的に許容される溶媒和物。
【化１４】
2006514976.tif 000014
【請求項１０】
「Ａ」にある置換基の置換が、ヒドロキシル、オキソ、ハロ、チオ、ニトロ、アミノ、シアノ、ホルミルあるいはアミジノ、グアニジノ、ヒドラジノ、アルキル、ハロアルキル、パーハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、パーハロアルコキシ、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ビシクロアルキル、ビシクロアルケニル、アルコキシ、アルケノキシ、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アラルキル、アラルコキシ、ヘテロサイクリル、ヘテロアリール、ヘテロサイクリルアルキル、ヘテロアラルキル、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアラルコキシ、ヘテロサイクリルオキシ、ヘテロサイクリルアルコキシ、ヘテロサイクリルアルコキシアシル、アシル、アシルオキシ、アシルアミノ、モノ置換またはジ置換アミノ、アリールアミノ、アラルキルアミノ、カルボン酸ならびにエステルなどの誘導体から選択される置換または非置換の基から選択される、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
以下から選択される、請求項９に記載の化合物：
エチル（２Ｓ）−エトキシ−３−［４−（５−メチル−２−チオフェン−２−イル−オキサゾル−４−イルメトキシ）−フェニル］−プロパノアート；
エチル（２Ｓ）−エトキシ−３−｛４−［２−（５−メチル−２−チオフェン−２−イル−オキサゾル−４−イル）−エトキシ］−フェニル｝−プロパノアート；
エチル（２Ｓ）−エトキシ−３−｛４−［５−メチル−２−（５−メチルチオフェン−２−イル）−オキサゾル−４−イルメトキシ］−フェニル｝−プロパノアート；
エチル（２Ｓ）−エトキシ−３−（４−｛２−［５−メチル−２−（５−メチル−チオフェン−２−イル）−オキサゾル−４−イル］−エトキシ｝−フェニル）−プロパノアート；
エチル（２Ｓ）−エトキシ−３−｛４−［５−メチル−２−（３−メチル−チオフェン−２−イル）−オキサゾル−４−イルメトキシ］−フェニル｝−プロパノアート；
エチル（２Ｓ）−エトキシ−３−（４−｛２−［５−メチル−２−（３−メチル−チオフェン−２−イル）−オキサゾル−４−イル］−エトキシ｝−フェニル）−プロパノアート；
エチル（２Ｓ）−エトキシ−３−［４−（５−メチル−２−チオフェン−３−イル−オキサゾル−４−イルメトキシ）−フェニル］−プロパノアート；
エチル（２Ｓ）−エトキシ−３−｛４−［２−（５−メチル−２−チオフェン−３−イル−オキサゾル−４−イル）−エトキシ］−フェニル｝−プロパノアート；
エチル３−［４−（２−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル−５−メチル−オキサゾル−４−イルメトキシ）−フェニル］−（２Ｓ）−エトキシ−プロパノアート；
エチル３−｛４−［２−（２−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル−５−メチル−オキサゾル−４−イル）−エトキシ］−フェニル｝−（２Ｓ）−エトキシ−プロパノアート；
エチル（２Ｓ）−エトキシ−３−［４−（２−フラン−２−イル−５−メチル−オキサゾル−４−イルメトキシ）−フェニル］−プロパノアート；
エチル（２Ｓ）−エトキシ−３−｛４−［２−（２−フラン−２−イル−５−メチル−オキサゾル−４−イル）−エトキシ］−フェニル｝−プロパノアート；
エチル（２Ｓ）−エトキシ−３−［４−（５−メチル−２−キノリン−２−イル−オキサゾル−４−イルメトキシ）−フェニル］−プロパノアートおよびその薬学的に許容される塩；
エチル（２Ｓ）−エトキシ−３−｛４−［２−（５−メチル−２−キノリン−２−イル−オキサゾル−４−イル）−エトキシ］−フェニル｝−プロパノアートおよびその薬学的に許容される塩；
エチル（２Ｓ）−エトキシ−３−｛４−［３−（５−メチル−２−チオフェン−２−イル−オキサゾル−４−イル）−プロポキシ］−フェニル｝−プロパノアート；
エチル（２Ｓ）−エトキシ−３−｛４−［５−メチル−２−（５−フェニル−チオフェン−２−イル）−オキサゾル−４−イルメトキシ］−フェニル｝−プロパノアート；
エチル（２Ｓ）−エトキシ−３−｛４−［５−メチル−２−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−オキサゾル−４−イルメトキシ］−フェニル｝−プロパノアート；
エチル（２Ｓ）−エトキシ−３−｛４−［５−メチル−２−（５−ブロモ−チオフェン−２−イル）−オキサゾル−４−イルメトキシ］−フェニル｝−プロパノアート；
エチル（２Ｓ）−エトキシ−３−｛４−［５−メチル−２−（５−メチル−フラン−２−イル）−オキサゾル−４−イルメトキシ］−フェニル｝−プロパノアート；
エチル（２Ｓ）−エトキシ−３−（４−｛２−［５−メチル−２−（５−フェニル−チオフェン−２−イル）−オキサゾル−４−イル］−エトキシ｝−フェニル）−プロパノアート；
エチル（２Ｓ）−エトキシ−３−（４−｛２−［５−メチル−２−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−オキサゾル−４−イル］−エトキシ｝−フェニル）−プロパノアート；
エチル（２Ｓ）−エトキシ−３−（４−｛２−［５−メチル−２−（５−ブロモ−チオフェン−２−イル）−オキサゾル−４−イル］−エトキシ｝−フェニル）−プロパノアート；
エチル（２Ｓ）−エトキシ−３−［４−（５−メチル−２−ピリジン−２−イル−オキサゾル−４−イルメトキシ）−フェニル］−プロパノアートおよびその薬学的に許容される塩；
エチル（２Ｓ）−エトキシ−３−［４−（５−メチル−２−ピリジン−４−イル−オキサゾル−４−イルメトキシ）−フェニル］−プロパノアートおよびその薬学的に許容される塩；
エチル（２Ｓ）−エトキシ−３−［４−｛２−（５−メチル−２−ピリジン−３−イル−オキサゾル−４−イル）−エトキシ｝−フェニル］−プロパノアートおよびその薬学的に許容される塩；
エチル（２Ｓ）−エトキシ−３−［４−（５−メチル−２−ピリジン−３−イル−オキサゾル−４−イルメトキシ）−フェニル］−プロパノアートおよびその薬学的に許容される塩；
（２Ｓ）−エトキシ−３−［４−（５−メチル−２−チオフェン−２−イル−オキサゾル−４−イルメトキシ）−フェニル］−プロピオン酸およびその薬学的に許容される塩；
（２Ｓ）−エトキシ−３−｛４−［２−（５−メチル−２−チオフェン−２−イル−オキサゾル−４−イル）−エトキシ］−フェニル｝−プロピオン酸およびその薬学的に許容される塩；
（２Ｓ）−エトキシ−３−｛４−［５−メチル−２−（５−メチル−チオフェン−２−イル）−オキサゾル−４−イルメトキシ］−フェニル｝−プロピオン酸およびその薬学的に許容される塩；
（２Ｓ）−エトキシ−３−（４−｛２−［５−メチル−２−（５−メチル−チオフェン−２−イル）−オキサゾル−４−イル］−エトキシ｝−フェニル）−プロピオン酸およびその薬学的に許容される塩；
（２Ｓ）−エトキシ−３−｛４−［５−メチル−２−（３−メチル−チオフェン−２−イル）−オキサゾル−４−イルメトキシ］−フェニル｝−プロピオン酸およびその薬学的に許容される塩；
（２Ｓ）−エトキシ−３−（４−｛２−［５−メチル−２−（３−メチル−チオフェン−２−イル）−オキサゾル−４−イル］−エトキシ｝−フェニル）−プロピオン酸およびその薬学的に許容される塩；
（２Ｓ）−エトキシ−３−［４−（５−メチル−２−チオフェン−３−イル−オキサゾル−４−イルメトキシ）−フェニル）−プロピオン酸およびその薬学的に許容される塩；
（２Ｓ）−エトキシ−３−｛４−［２−（５−メチル−２−チオフェン−３−イル−オキサゾル−４−イル）−エトキシ］−フェニル｝−プロピオン酸およびその薬学的に許容される塩；
３−［４−（２−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル−５−メチル−オキサゾル−４−イルメトキシ）−フェニル］−（２Ｓ）−エトキシ−プロピオン酸およびその薬学的に許容される塩；
３−｛４−［２−（２−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル−５−メチル−オキサゾル−４−イル）−エトキシ］−フェニル｝−（２Ｓ）−エトキシ−プロピオン酸およびその薬学的に許容される塩；
（２Ｓ）−エトキシ−３−［４−（２−フラン−２−イル−５−メチル−オキサゾル−４−イルメトキシ）−フェニル］−プロピオン酸およびその薬学的に許容される塩；
（２Ｓ）−エトキシ−３−｛４−［２−（２−フラン−２−イル−５−メチル−オキサゾル−４−イル）−エトキシ］−フェニル｝−プロピオン酸およびその薬学的に許容される塩；
（２Ｓ）−エトキシ−３−［４−（５−メチル−２−キノリン−２−イル−オキサゾル−４−イルメトキシ）−フェニル］−プロピオン酸およびその薬学的に許容される塩；
（２Ｓ）−エトキシ−３−｛４−［２−（５−メチル−２−キノリン−２−イル−オキサゾル−４−イル）−エトキシ］−フェニル｝−プロピオン酸およびその薬学的に許容される塩；
（２Ｓ）−エトキシ−３−｛４−［３−（５−メチル−２−チオフェン−２−イル−オキサゾル−４−イル）−プロポキシ］−フェニル｝−プロピオン酸およびその薬学的に許容される塩；
（２Ｓ）−エトキシ−３−｛４−［５−メチル−２−ベンゾフラン−２−イル）−オキサゾル−４−イルメトキシ］−フェニル｝−プロピオン酸およびその薬学的に許容される塩；
（２Ｓ）−エトキシ−３−｛４−［５−メチル−２−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−オキサゾル−４−イルメトキシ］−フェニル｝−プロピオン酸およびその薬学的に許容される塩；
（２Ｓ）−エトキシ−３−｛４−［５−メチル−２−（５−ブロモ−チオフェン−２−イル）−オキサゾル−４−イルメトキシ］−フェニル｝−プロピオン酸およびその薬学的に許容される塩；
（２Ｓ）−エトキシ−３−｛４−［５−メチル−２−（５−メチル−フラン−２−イル）−オキサゾル−４−イルメトキシ］−フェニル｝−プロピオン酸およびその薬学的に許容される塩；
（２Ｓ）−エトキシ−３−（４−｛２−［５−メチル−２−（５−フェニル−チオフェン−２−イル）−オキサゾル−４−イル］−エトキシ｝−フェニル）−プロピオン酸およびその薬学的に許容される塩；
（２Ｓ）−エトキシ−３−（４−｛２−［５−メチル−２−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−オキサゾル−４−イル］−エトキシ｝−フェニル）−プロピオン酸およびその薬学的に許容される塩；
（２Ｓ）−エトキシ−３−（４−｛２−［５−メチル−２−（５−ブロモ−チオフェン−２−イル）−オキサゾル−４−イル］−エトキシ｝−フェニル）−プロピオン酸およびその薬学的に許容される塩；
（２Ｓ）−エトキシ−３−（４−｛２−［５−メチル−２−（５−メチル−フラン−２−イル）−オキサゾル−４−イル］−エトキシ｝−フェニル）−プロピオン酸およびその薬学的に許容される塩；
２（Ｓ）−エトキシ−３−［４−（５−メチル−２−ピリジン−２−イル−オキサゾル−４−イルメトキシ）−フェニル］−プロピオン酸およびその薬学的に許容される塩；
２（Ｓ）−エトキシ−３−［４−（５−メチル−２−ピリジン−４−イル−オキサゾル−４−イルメトキシ）−フェニル］−プロピオン酸およびその薬学的に許容される塩；
２（Ｓ）−エトキシ−３−［４−（５−メチル−２−ピリジン−３−イル−オキサゾル−４−イルメトキシ）−フェニル］−プロピオン酸およびその薬学的に許容される塩。
【請求項１２】
式（Ｉ）の化合物の製造用の中間体として好適な、請求項９−１１に記載の化合物。
【請求項１３】
以下の工程を含む、請求項９−１１のいずれかに記載の式（ＩＩＩａ）の化合物を製造する方法：
１．「Ａ」が、置換または非置換の直鎖または分岐（Ｃ1−Ｃ12）アルキル、置換または非置換の単環または縮合ヘテロアリールまたは複素環基から選択される１つまたは２つの置換基により置換されている４−オキサゾリル基を表すが、「Ａ」の置換基の１つが常にヘテロアリールまたは複素環基であるという条件および前記ヘテロアリールがピリジル基である場合そのような基は非置換であるというさらなる条件があり；「ｎ」が１−３の整数を表し；「Ｌ」がハロゲン、メシラート、トシラートおよびトリフラートから選択される脱離基を表す式（ＩＶａ）の化合物を、Ｘが酸素またはイオウを表し；「Ａｒ」が非置換フェニルを表し；Ｇ1がＯＲ1またはＳＲ1を表すが、前式においてＲ1が水素、パーフルオロ（Ｃ1−Ｃ12）アルキル、あるいは直鎖または分岐（Ｃ1−Ｃ12）アルキル、シクロ（Ｃ1−Ｃ12）アルキル、アリール、アラ（Ｃ1−Ｃ12）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラ（Ｃ1−Ｃ12）アルキル、ヘテロサイクリル、アルコキシアルキル、アリールオキシアルキル、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、シクロアルキルオキシカルボニル、アルキルアミノカルボニル、アリールアミノカルボニルまたはアシル基から選択される置換または非置換の基を表し；Ｒ4が、ＯＨ、アルコキシまたはアリールオキシ、アラルコキシまたはＮＲ1Ｒ2基を表すが、前式においてＲ1およびＲ2が同じでも異なっていてもよく、独立に水素、直鎖または分岐（Ｃ1−Ｃ8）アルキル、（Ｃ3−Ｃ7）シクロアルキル、アシル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロサイクリル、アミノカルボニル、アラルキル、アルキルアミノカルボニル、アリールアミノカルボニル、アラルキルアミノカルボニル、ヘテロアリールアミノカルボニル、ヘテロアラルキルアミノカルボニル、ヘテロサイクリルアミノカルボニル、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、アラルキルオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、ヘテロアラルオキシカルボニル、ヘテロサイクロ（登録商標）キシカルボニル基から選択される置換または非置換の基またはＳＯ2Ｒ3を表すが、前式においてＲ3が置換を表す式（Ｖｃ）の化合物と反応させる工程；
【化１５】
2006514976.tif 000015
２．Ｒ4がアルコキシ、アリールオキシ、アラルコキシまたはＮＲ1Ｒ2基を表し、Ｒ1およびＲ2がすでに定義したとおりである式（ＩＩＩａ）の化合物を任意に加水分解し、Ｒ4がＯＨを表す式（ＩＩＩａ）の更なる化合物にする工程。
【請求項１４】
上記の請求項に記載の式（Ｉ）または（ＩＩＩａ）の化合物および薬学的に許容される基剤、希釈剤、賦形剤または溶媒和物を含む薬剤組成物。
【請求項１５】
錠剤、カプセル、粉末、顆粒、シロップ、溶液または懸濁液の形態である、請求項１４に記載の薬剤組成物。
【請求項１６】
必要のある患者に一緒に投与しても、相乗的に作用するような期間内に投与してもよいスルホニル尿素、ビグアニド、アンギオテンシンＩＩ阻害剤、アスピリン、α−グリコシダーゼ阻害剤、インスリン分泌促進剤、インスリン、β−シトステロール阻害剤、ＨＭＧ
ＣｏＡ還元酵素阻害剤、フィブラート、ニコチン酸、コレスチラミン、コレスチポールまたはプロブコールと組み合わせた、請求項１４または１５に記載の薬剤組成物。
【請求項１７】
ＨＤＬコレステロールレベルを任意に上昇させながら、血漿中の血漿グルコース、トリグリセライド、総コレステロール、ＬＤＬ、ＶＬＤＬまたは遊離脂肪酸を低下させる方法であって、請求項１〜１４に定義の式（Ｉ）または（ＩＩＩａ）の化合物および薬学的に許容される基剤、希釈剤、賦形剤または溶媒和物をその必要のある患者に投与することを含む方法。
【請求項１８】
式（Ｉ）または（ＩＩＩａ）の化合物が、必要のある患者に一緒に投与しても、相乗的に作用するような期間内に投与してもよいＨＭＧ  ＣｏＡ還元酵素阻害剤、フィブラート剤、ニコチン酸、コレスチラミン、コレスチポールまたはプロブコールと組み合わせて与えられる、請求項１７に記載の方法。
【請求項１９】
前記請求項に定義の化合物および薬学的に許容される基剤、希釈剤または賦形剤または溶媒和物をその必要のある患者に投与することを含む、血漿中の血糖、トリグリセライド、コレステロールまたは遊離脂肪酸を低下させる方法。
【請求項２０】
前記請求項に定義されている、有効で非毒性な量の式（Ｉ）または（ＩＩＩａ）の化合物をその必要のある患者に投与することを含む方法であって、高脂血症、高コレステロール血症、高血糖症、肥満、耐糖能異常、レプチン抵抗性、インスリン抵抗性、糖尿病合併症により起こる疾病を予防または治療する方法。
【請求項２１】
インスリン抵抗性が基礎にある病態生理機構である疾病であって、２型糖尿病、耐糖能異常、脂質代謝異常、高血圧、肥満、アテローム性動脈硬化、高脂血症、冠状動脈疾患、心臓血管疾患、腎臓病、微量アルブミン尿症、糸球体腎炎、糸球体硬化症、ネフローゼ症候群、高血圧性腎硬化症、糖尿病性網膜症、糖尿病性腎症、内皮細胞機能不全、乾癬、多嚢胞性卵巣症候群（ＰＣＯＳ）、認知症、末期腎臓疾患、骨粗鬆症、炎症性腸疾患、筋硬直性ジストロフィー、膵炎、動脈硬化、黄色腫またはガンなどの疾病を治療する方法であって、前記請求項に定義されている、有効で非毒性な量の式（Ｉ）または（ＩＩＩａ）の化合物をその必要のある患者に投与することを含む方法。
【請求項２２】
前記請求項のいずれかに記載されている疾病の治療に好適な薬剤の製造に対する、前記請求項に定義されている式（Ｉ）または（ＩＩＩａ）の化合物の利用。