【手続補正書】
【提出日】平成17年8月15日(2005.8.15)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）
【化１】
2005525297.tif 000001
［式中、
Ａ）
Ｒ１〜Ｒ４は、Ｈであり;
Ｘは、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ2であり;
Ｙは、(ＣＨ2)p（ここでｐは０、１、２または３であってよい）であり;
Ｒ５は、ＣＦ3;  （Ｃ2−Ｃ18）−アルキル、（Ｃ3−Ｃ4）−シクロアルキル、（Ｃ6−Ｃ8）−シクロアルキル（ここでアルキル基の１〜７個の水素原子はフッ素で置換されて
いてよい）; 
(ＣＨ2)r−ＣＯＲ６（ここでｒ＝１〜６であり、そしてＲ６はＯＨ、Ｏ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキルまたはＮＨ2であってよい）;
ＣＨ2−ＣＨ（ＮＨＲ７）−ＣＯＲ８（ここでＲ７はＨ、Ｃ(Ｏ)−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキ
ルまたはＣ(Ｏ)Ｏ−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルであってよく、そして、Ｒ８はＯＨ、Ｏ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキルまたはＮＨ2であってよい）;
フェニル、１−もしくは２−ナフチル、ビフェニルまたは複素環式基、（ここで、これら環または環系は、Ｏ（Ｃ1−Ｃ8）−アルキル、Ｏ（Ｃ3−Ｃ8）−シクロアルキル、Ｏ−ＣＯ−（Ｃ1−Ｃ8）−アルキル、Ｏ−ＣＯ−（Ｃ3−Ｃ8）−シクロアルキル、Ｓ(Ｏ)0-2（
Ｃ1−Ｃ8）−アルキル、Ｓ(Ｏ)0-2（Ｃ3−Ｃ8）−シクロアルキル、ＮＨ2、ＮＨ−（Ｃ1
−Ｃ8）−アルキル、ＮＨ−（Ｃ3−Ｃ8）−シクロアルキル、Ｎ[（Ｃ1−Ｃ8）−アルキル]2、Ｎ[（Ｃ3−Ｃ8）−シクロアルキル]2、ＮＨ−ＣＯ−（Ｃ2−Ｃ8）−アルキル、ＮＨ
−ＣＯ−（Ｃ3−Ｃ8）−シクロアルキル、ＳＯ3Ｈ、ＳＯ2−ＮＨ2、ＳＯ2−ＮＨ−（Ｃ1
−Ｃ8）−アルキル、ＳＯ2−ＮＨ−（Ｃ3−Ｃ8）−シクロアルキル、ＮＨ−ＳＯ2−ＮＨ2、ＮＨ−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ8）−アルキル、ＮＨ−ＳＯ2−（Ｃ3−Ｃ8）−シクロアルキル、Ｏ−ＣＨ2−ＣＯＯＨ、Ｏ−ＣＨ2−ＣＯ−Ｏ（Ｃ1−Ｃ8）−アルキル、ＣＯＯＨ、ＣＯ−Ｏ（Ｃ1−Ｃ8）−アルキル、ＣＯ−Ｏ−（Ｃ3−Ｃ8）−シクロアルキル、ＣＯ−ＮＨ2
、ＣＯ−ＮＨ（Ｃ1−Ｃ8）−アルキル、ＣＯ−Ｎ[（Ｃ1−Ｃ8）−アルキル]2、（Ｃ1−Ｃ8）−アルキル、（Ｃ3−Ｃ8）−シクロアルキルで２回まで置換されていてよく、ここで、各場合のアルキル基の１〜７個の水素原子はフッ素で置換されていてよい）;
Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮであるが；  ただし、
非置換の、フェニル、４−フルオロフェニル、４−ブロモフェニル、４−クロロフェニル、３−メチルフェニル、４−メチルフェニル、４−メトキシフェニル、４−ｎ−ブチルフェニル、４−ｔ−ブチルフェニル、２−アミノフェニル、２−ニトロフェニルおよびＣ12−アルキルではない;
または、
Ｂ）
Ｒ１、Ｒ４は、互いに独立して、
Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、Ｎ3、ＮＯ2、ＯＨ、Ｏ（Ｃ1−Ｃ8）−アルキル、Ｏ（Ｃ3−Ｃ4  およびＣ6−Ｃ8）−シクロアルキル、Ｏ−ＣＨ2−フェニル、Ｏ−フェニル、Ｏ
−ＣＯ−（Ｃ1−Ｃ8）−アルキル、Ｏ−ＣＯ−（Ｃ3−Ｃ8）−シクロアルキル、Ｓ(Ｏ)0-2（Ｃ1−Ｃ8）−アルキル、Ｓ(Ｏ)0-2（Ｃ3−Ｃ8）−シクロアルキル、ＮＨ2、ＮＨ−（
Ｃ1−Ｃ8）−アルキル、ＮＨ−（Ｃ3−Ｃ8）−シクロアルキル、Ｎ[（Ｃ1−Ｃ8）−アル
キル]2、Ｎ[（Ｃ3−Ｃ8）−シクロアルキル]2、ＮＨ−ＣＯ−（Ｃ1−Ｃ8）−アルキル、
ＮＨ−ＣＯ−（Ｃ3−Ｃ8）−シクロアルキル;  ＳＯ3Ｈ;  ＳＯ2−ＮＨ2、ＳＯ2−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ8）−アルキル、ＳＯ2−ＮＨ−（Ｃ3−Ｃ8）−シクロアルキル;  ＮＨ−ＳＯ2
−ＮＨ2;  ＮＨ−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ8）−アルキル、ＮＨ−ＳＯ2−（Ｃ3−Ｃ8）−シクロアルキル;  Ｏ−ＣＨ2−ＣＯＯＨ、Ｏ−ＣＨ2−ＣＯ−Ｏ（Ｃ1−Ｃ8）−アルキル、ＣＯ
ＯＨ、ＣＯ−Ｏ（Ｃ1−Ｃ8）−アルキル、ＣＯ−Ｏ−（Ｃ3−Ｃ8）−シクロアルキル、ＣＯ−ＮＨ2、ＣＯ−ＮＨ（Ｃ1−Ｃ8）−アルキル、ＣＯ−Ｎ[（Ｃ1−Ｃ8）−アルキル]2; （Ｃ1−Ｃ8）−アルキル、（Ｃ3−Ｃ8）−シクロアルキル、（Ｃ2−Ｃ8）−アルケニル、（Ｃ2−Ｃ8）−アルキニル、（ここで、各場合のアルキル、アルケニルおよびアルキニル基の１〜７個の水素原子はフッ素で置換されていてよく;  または、１個の水素は、ＯＨ
、ＯＣ(Ｏ)ＣＨ3、Ｏ−ＣＨ2−Ｐｈ、ＮＨ2、ＮＨ−ＣＯ−ＣＨ3、もしくはＮ(ＣＯＯＣ
Ｈ2Ｐｈ)2で置換されていてよい）；
フェニル、１−または２−ナフチル、
５−テトラゾリル、１−[（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル]−５−テトラゾリル、２−[（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル]−５−テトラゾリル； 
１−イミダゾリル；
１−または４−[１,２,４]−トリアゾリル、
２−または３−チエニル、
２−または３−フリル、
２−、３−または４−ピリジル、
２−、４−または５−オキサゾリル、
３−、４−または５−イソオキサゾリル、
２−、４−または５−チアゾリル、
３−、４−または５−イソチアゾリル
（ここで、アリール基または複素環は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＯＨ、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル、ＣＦ3、Ｏ−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル、Ｓ(Ｏ)0-2（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、ＮＨ2、ＮＨ−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル、ＣＯＯＨ、ＣＯ−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキ
ルまたはＣＯ−ＮＨ2で２回まで置換されていてよく、そして、アルキル基の１〜７個の
水素原子はフッ素で置換されていてよい）であり;
Ｒ２、Ｒ３は、互いに独立して、
Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、Ｎ3、ＮＯ2、Ｏ（Ｃ1−Ｃ8）−アルキル、Ｏ（Ｃ3−Ｃ8）−シクロアルキル、Ｏ−ＣＯ−（Ｃ1−Ｃ8）−アルキル、Ｏ−ＣＯ−（Ｃ3−Ｃ8）−シクロアルキル、Ｓ(Ｏ)0-2（Ｃ1−Ｃ8）−アルキル、Ｓ(Ｏ)0-2（Ｃ3−Ｃ8）−シクロアルキル、ＮＨ2、ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ8）−アルキル、ＮＨ−（Ｃ3−Ｃ8）−シクロアルキル、
Ｎ[（Ｃ1−Ｃ8）−アルキル]2、Ｎ[（Ｃ3−Ｃ8）−シクロアルキル]2、ＮＨ−ＣＯ−（Ｃ1−Ｃ8）−アルキル、ＮＨ−ＣＯ−（Ｃ3−Ｃ8）−シクロアルキル;
ＳＯ3Ｈ;  ＳＯ2−ＮＨ2、ＳＯ2−ＮＨ−（Ｃ5−Ｃ8）−アルキル、ＳＯ2−ＮＨ−（Ｃ3
−Ｃ8）−シクロアルキル;  ＮＨ−ＳＯ2−ＮＨ2;  ＮＨ−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ8）−アルキル、ＮＨ−ＳＯ2−（Ｃ5−Ｃ8）−シクロアルキル;  Ｏ−ＣＨ2−ＣＯＯＨ、Ｏ−ＣＨ2−ＣＯ−Ｏ（Ｃ1−Ｃ8）−アルキル、ＣＯＯＨ、ＣＯ−Ｏ（Ｃ1−Ｃ8）−アルキル、ＣＯ−Ｏ−（Ｃ3−Ｃ8）−シクロアルキル、ＣＯ−ＮＨ2、ＣＯ−ＮＨ（Ｃ1−Ｃ8）−アルキル
、ＣＯ−Ｎ[（Ｃ1−Ｃ8）−アルキル]2;
（Ｃ1−Ｃ8）−アルキル、（Ｃ3−Ｃ8）−シクロアルキル、（Ｃ2−Ｃ8）−アルケニル、（Ｃ2−Ｃ8）−アルキニル、（ここで、各場合のアルキル、アルケニルおよびアルキニル基の１〜７個の水素原子はフッ素で置換されていてよく；  または、１個の水素は、ＯＨ、ＯＣ(Ｏ)ＣＨ3、Ｏ−ＣＨ2−Ｐｈ、ＮＨ2、ＮＨ−ＣＯ−ＣＨ3またはＮ(ＣＯＯＣＨ2
Ｐｈ)2で置換されていてよい）;
フェニル、１−または２−ナフチル、
５−テトラゾリル、
１−[（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル]−５−テトラゾリル、
２−[（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル]−５−テトラゾリル；
１−イミダゾリル；
１−または４−[１,２,４]−トリアゾリル、
２−または３−チエニル、
２−または３−フリル、
２−、３−または４−ピリジル、
２−、４−または５−オキサゾリル、
３−、４−または５−イソオキサゾリル、
２−、４−または５−チアゾリル、
３−、４−または５−イソチアゾリル、
（ここで、複素環は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＯＨ、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル、ＣＦ3、
Ｏ−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル、Ｓ(Ｏ)0-2（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、ＮＨ2、ＮＨ−ＳＯ2
−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル、ＣＯＯＨ、ＣＯ−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル、またはＣＯ−ＮＨ2で２回まで置換されていてよく、そして、アルキル基の１〜７個の水素原子はフ
ッ素で置換されていてよい）であるか; 
または、Ｒ２とＲ３は、一緒になって基−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を形成し;
ここで、各場合において基Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４の少なくとも１つは水素ではなく;
Ｘは、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ2であり;
Ｙは、(ＣＨ2)p（ここでｐは０、１、２または３であってよい）であり;
Ｒ５は、（Ｃ1−Ｃ18）−アルキル;  （Ｃ3−Ｃ4−、およびＣ6−Ｃ8）−シクロアルキル（ここで、アルキル基の１〜７個の水素原子はフッ素で置換されていてよい）;
(ＣＨ2)r−ＣＯＲ６（ここでｒ＝１〜６であり、そしてＲ６はＯＨ、Ｏ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、またはＮＨ2であってよい）;
ＣＨ2−ＣＨ（ＮＨＲ７）−ＣＯＲ８（ここでＲ７はＨ、Ｃ(Ｏ)−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキ
ルまたはＣ(Ｏ)Ｏ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキルであってよく、そしてＲ８はＯＨ、Ｏ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキルまたはＮＨ2であってよい）;
フェニル、１−もしくは２−ナフチル、ビフェニルまたは複素環式基、（ここで、これら環または環系は、Ｏ（Ｃ1−Ｃ8）−アルキル、Ｏ（Ｃ3−Ｃ8）−シクロアルキル、Ｏ−ＣＯ−（Ｃ1−Ｃ8）−アルキル、Ｏ−ＣＯ−（Ｃ3−Ｃ8）−シクロアルキル、Ｓ(Ｏ)0-2（
Ｃ1−Ｃ8）−アルキル、Ｓ(Ｏ)0-2（Ｃ3−Ｃ8）−シクロアルキル、ＮＨ2、ＮＨ−（Ｃ1
−Ｃ8）−アルキル、ＮＨ−（Ｃ3−Ｃ8）−シクロアルキル、Ｎ[（Ｃ1−Ｃ8）−アルキル]2、Ｎ[（Ｃ3−Ｃ8）−シクロアルキル]2、ＮＨ−ＣＯ−（Ｃ2−Ｃ8）−アルキル、ＮＨ
−ＣＯ−（Ｃ3−Ｃ8）−シクロアルキル;  ＳＯ3Ｈ;  ＳＯ2−ＮＨ2、ＳＯ2−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ8）−アルキル、ＳＯ2−ＮＨ−（Ｃ3−Ｃ8）−シクロアルキル;  ＮＨ−ＳＯ2−Ｎ
Ｈ2;  ＮＨ−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ8）−アルキル、ＮＨ−ＳＯ2−（Ｃ3−Ｃ8）−シクロアルキル;  Ｏ−ＣＨ2−ＣＯＯＨ、Ｏ−ＣＨ2−ＣＯ−Ｏ（Ｃ1−Ｃ8）−アルキル、ＣＯＯＨ
、ＣＯ−Ｏ（Ｃ1−Ｃ8）−アルキル、ＣＯ−Ｏ−（Ｃ3−Ｃ8）−シクロアルキル、ＣＯ−ＮＨ2、ＣＯ−ＮＨ（Ｃ1−Ｃ8）−アルキル、ＣＯ−Ｎ[（Ｃ1−Ｃ8）−アルキル]2;  （
Ｃ1−Ｃ8）−アルキル、（Ｃ3−Ｃ8）−シクロアルキルで２回まで置換されていてよく、ここで、各場合のアルキル基の１〜７個の水素原子はフッ素で置換されていてよい）;
Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮである]
の化合物およびその生理学的に許容される塩。
【請求項２】
式Ｉにおいて、
Ｒ１、Ｒ４が、互いに独立して、
Ｈ；  Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ;  ＣＮ;  Ｎ3、ＮＯ2、ＯＨ、Ｏ（Ｃ1−Ｃ8）−アルキル、Ｏ（Ｃ3−Ｃ4、およびＣ6−Ｃ8）−シクロアルキル、Ｏ−ＣＨ2−フェニル、Ｏ−フェニル
、Ｏ−ＣＯ−（Ｃ1−Ｃ8）−アルキル、Ｏ−ＣＯ−（Ｃ3−Ｃ8）−シクロアルキル、Ｓ(
Ｏ)0-2（Ｃ1−Ｃ8）−アルキル、Ｓ(Ｏ)0-2（Ｃ3−Ｃ8）−シクロアルキル、ＮＨ2、ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ8）−アルキル、ＮＨ−（Ｃ3−Ｃ8）−シクロアルキル、Ｎ[（Ｃ1−Ｃ8）−
アルキル]2、Ｎ[（Ｃ3−Ｃ8）−シクロアルキル]2、ＮＨ−ＣＯ−（Ｃ1−Ｃ8）−アルキ
ル、ＮＨ−ＣＯ−（Ｃ3−Ｃ8）−シクロアルキル;  ＳＯ3Ｈ;  ＳＯ2−ＮＨ2、ＳＯ2−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ8）−アルキル、ＳＯ2−ＮＨ−（Ｃ3−Ｃ8）−シクロアルキル;  ＮＨ−ＳＯ2−ＮＨ2;  ＮＨ−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ8）−アルキル、ＮＨ−ＳＯ2−（Ｃ3−Ｃ8）−シ
クロアルキル;  Ｏ−ＣＨ2−ＣＯＯＨ、Ｏ−ＣＨ2−ＣＯ−Ｏ（Ｃ1−Ｃ8）−アルキル、
ＣＯＯＨ、ＣＯ−Ｏ（Ｃ1−Ｃ8）−アルキル、ＣＯ−Ｏ−（Ｃ3−Ｃ8）−シクロアルキル、ＣＯ−ＮＨ2、ＣＯ−ＮＨ（Ｃ1−Ｃ8）−アルキル、ＣＯ−Ｎ[（Ｃ1−Ｃ8）−アルキル]2;
（Ｃ1−Ｃ8）−アルキル、（Ｃ3−Ｃ8）−シクロアルキル、（Ｃ2−Ｃ8）−アルケニル、（Ｃ2−Ｃ8）−アルキニル、（ここで、各場合のアルキル、アルケニルおよびアルキニル基の１〜７個の水素原子はフッ素で置換されていてよく；  または、１個の水素は、ＯＨ、ＯＣ(Ｏ)ＣＨ3、Ｏ−ＣＨ2−Ｐｈ、ＮＨ2、ＮＨ−ＣＯ−ＣＨ3もしくはＮ(ＣＯＯＣＨ2Ｐｈ)2で置換されていてよい）;
フェニル、１−または２−ナフチル、
５−テトラゾリル、１−[（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル]−５−テトラゾリル、２−[（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル]−５−テトラゾリル；
１−イミダゾリル；
１−または４−[１,２,４]−トリアゾリル、
２−または３−チエニル、
２−または３−フリル、
２−、３−または４−ピリジル、
２−、４−または５−オキサゾリル、
３−、４−または５−イソオキサゾリル、
２−、４−または５−チアゾリル、
３−、４−または５−イソチアゾリル、
（ここで、アリール基または複素環は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＯＨ、（Ｃ1−Ｃ4）−ア
ルキル、ＣＦ3、Ｏ−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル、Ｓ(Ｏ)0-2（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、ＮＨ2、ＮＨ−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル;  ＣＯＯＨ、ＣＯ−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ4）−アル
キル、ＣＯ−ＮＨ2で２回まで置換されていてよく、そして、アルキル基の１〜７個の水
素原子はフッ素で置換されていてよい）であり;
Ｒ２、Ｒ３が、互いに独立して、
Ｈ；  Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ；  ＣＮ；  Ｎ3、ＮＯ2、Ｏ（Ｃ1−Ｃ8）−アルキル、Ｏ（Ｃ3−Ｃ8）−シクロアルキル、Ｏ−ＣＯ−（Ｃ1−Ｃ8）−アルキル、Ｏ−ＣＯ−（Ｃ3−Ｃ8）−シクロアルキル、Ｓ(Ｏ)0-2（Ｃ1−Ｃ8）−アルキル、Ｓ(Ｏ)0-2（Ｃ3−Ｃ8）−シクロアルキル、ＮＨ2、ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ8）−アルキル、ＮＨ−（Ｃ3−Ｃ8）−シクロアル
キル、Ｎ[（Ｃ1−Ｃ8）−アルキル]2、Ｎ[（Ｃ3−Ｃ8）−シクロアルキル]2、ＮＨ−ＣＯ−（Ｃ1−Ｃ8）−アルキル、ＮＨ−ＣＯ−（Ｃ3−Ｃ8）−シクロアルキル;
ＳＯ3Ｈ；  ＳＯ2−ＮＨ2、ＳＯ2−ＮＨ−（Ｃ5−Ｃ8）−アルキル、ＳＯ2−ＮＨ−（Ｃ3−Ｃ8）−シクロアルキル;  ＮＨ−ＳＯ2−ＮＨ2;  ＮＨ−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ8）−アルキル、ＮＨ−ＳＯ2−（Ｃ5−Ｃ8）−シクロアルキル;  Ｏ−ＣＨ2−ＣＯＯＨ、Ｏ−ＣＨ2−ＣＯ−Ｏ（Ｃ1−Ｃ8）−アルキル、ＣＯＯＨ、ＣＯ−Ｏ（Ｃ1−Ｃ8）−アルキル、ＣＯ−Ｏ−（Ｃ3−Ｃ8）−シクロアルキル、ＣＯ−ＮＨ2、ＣＯ−ＮＨ（Ｃ1−Ｃ8）−アルキル
、ＣＯ−Ｎ[（Ｃ1−Ｃ8）−アルキル]2;
（Ｃ1−Ｃ8）−アルキル、（Ｃ3−Ｃ8）−シクロアルキル、（Ｃ2−Ｃ8）−アルケニル、（Ｃ2−Ｃ8）−アルキニル、（ここで、各場合のアルキル、アルケニルおよびアルキニル基の１〜７個の水素原子はフッ素で置換されていてよく；  または、１個の水素は、ＯＨ、ＯＣ(Ｏ)ＣＨ3、Ｏ−ＣＨ2−Ｐｈ、ＮＨ2、ＮＨ−ＣＯ−ＣＨ3もしくはＮ(ＣＯＯＣＨ2Ｐｈ)2により置換されていてよい）;
フェニル、１−または２−ナフチル、
５−テトラゾリル、
１−[（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル]−５−テトラゾリル、
２−[（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル]−５−テトラゾリル、
１−イミダゾリル、
１−または４−[１,２,４]−トリアゾリル、
２−または３−チエニル、
２−または３−フリル、
２−、３−または４−ピリジル、
２−、４−または５−オキサゾリル、
３−、４−または５−イソオキサゾリル、
２−、４−または５−チアゾリル、
３−、４−または５−イソチアゾリル、
（ここで、複素環は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＯＨ、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル、ＣＦ3、
Ｏ−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル、Ｓ(Ｏ)0-2（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、ＮＨ2、ＮＨ−ＳＯ2
−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル;  ＣＯＯＨ、ＣＯ−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル、ＣＯ−Ｎ
Ｈ2により２回まで置換されていてよく、そして、アルキル基の１〜７個の水素原子はフ
ッ素で置換されていてよい）であるか;
または、Ｒ２およびＲ３が、一緒になって基−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を形成し;
ここで、各場合において、基Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４の少なくとも１つは水素ではなく;
Ｘが、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ2であり;
Ｙが、(ＣＨ2)p（ここで、ｐは０、１、２または３であってよい）であり;
Ｒ５が、（Ｃ1−Ｃ18）−アルキル;  （Ｃ3−Ｃ4−およびＣ6−Ｃ8）−シクロアルキル（ここで、アルキル基の１〜７個の水素原子はフッ素で置換されていてよい）；
(ＣＨ2)r−ＣＯＲ６（ここで、ｒ＝１〜６であり、そしてＲ６はＯＨ、Ｏ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキルまたはＮＨ2であってよい）;
ＣＨ2−ＣＨ（ＮＨＲ７）−ＣＯＲ８（ここで、Ｒ７はＨ、Ｃ(Ｏ)−（Ｃ1−Ｃ6）−アル
キルまたはＣ(Ｏ)Ｏ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキルであってよく、そして、Ｒ８はＯＨ、Ｏ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキルまたはＮＨ2であってよい）;
フェニル、１−もしくは２−ナフチル、ビフェニルまたは複素環式基、（ここで、これら環または環系は、Ｏ（Ｃ1−Ｃ8）−アルキル、Ｏ（Ｃ3−Ｃ8）−シクロアルキル、Ｏ−ＣＯ−（Ｃ1−Ｃ8）−アルキル、Ｏ−ＣＯ−（Ｃ3−Ｃ8）−シクロアルキル、Ｓ(Ｏ)0-2（
Ｃ1−Ｃ8）−アルキル、Ｓ(Ｏ)0-2（Ｃ3−Ｃ8）−シクロアルキル、ＮＨ2、ＮＨ−（Ｃ1
−Ｃ8）−アルキル、ＮＨ−（Ｃ3−Ｃ8）−シクロアルキル、Ｎ[（Ｃ1−Ｃ8）−アルキル]2、Ｎ[（Ｃ3−Ｃ8）−シクロアルキル]2、ＮＨ−ＣＯ−（Ｃ2−Ｃ8）−アルキル、ＮＨ
−ＣＯ−（Ｃ3−Ｃ8）−シクロアルキル;  ＳＯ3Ｈ;  ＳＯ2−ＮＨ2、ＳＯ2−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ8）−アルキル、ＳＯ2−ＮＨ−（Ｃ3−Ｃ8）−シクロアルキル;  ＮＨ−ＳＯ2−Ｎ
Ｈ2;  ＮＨ−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ8）−アルキル、ＮＨ−ＳＯ2−（Ｃ3−Ｃ8）−シクロアルキル;  Ｏ−ＣＨ2−ＣＯＯＨ、Ｏ−ＣＨ2−ＣＯ−Ｏ（Ｃ1−Ｃ8）−アルキル、ＣＯＯＨ
、ＣＯ−Ｏ（Ｃ1−Ｃ8）−アルキル、ＣＯ−Ｏ−（Ｃ3−Ｃ8）−シクロアルキル、ＣＯ−ＮＨ2、ＣＯ−ＮＨ（Ｃ1−Ｃ8）−アルキル、ＣＯ−Ｎ[（Ｃ1−Ｃ8）−アルキル]2;  （
Ｃ1−Ｃ8）−アルキル、（Ｃ3−Ｃ8）−シクロアルキルで２回まで置換されていてよく、ここで、各場合のアルキル基の１〜７個の水素原子はフッ素で置換されていてよい）;
Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮである
請求項１に記載の式Ｉの化合物、およびその生理学的に許容される塩。
【請求項３】
式Ｉにおいて、
Ｒ１、Ｒ４が、互いに独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒであり；
Ｒ２、Ｒ３が、互いに独立して、
Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＣＯＮＨ2、ＮＨ−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ8）−アルキル、Ｏ−（Ｃ1−Ｃ8）−アルキル、ＣＯＯＨ、（Ｃ1−Ｃ8）−アルキル、（Ｃ1−Ｃ8）−アルケニル、（Ｃ1−Ｃ8）−アルキニル、（ここで、各場合のアルキル、アルケニルおよびアルキニル基の１〜７個の水素原子はフッ素で置換されていてよい）;
フェニル、１−イミダゾリル、（ここで、これら環はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＯＨ、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル、ＣＦ3、Ｏ−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルにより２回まで置換されてい
てよく、そして、アルキル基の１〜７個の水素原子はフッ素で置換されていてよい）であり；
各場合において基Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４の少なくとも１つは水素ではなく;
Ｘは、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ2であり;
Ｙは、(ＣＨ2)p（ここでｐは０または１であってよい）であり;
Ｒ５は、（Ｃ1−Ｃ18）−アルキル;  （Ｃ3−Ｃ4−およびＣ6−Ｃ8）−シクロアルキル、（ここで、アルキル基の１〜７個の水素原子はフッ素で置換されていてよい）;
(ＣＨ2)r−ＣＯＯ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル（ここでｒ＝１〜６である）;
ＣＨ2−ＣＨ（ＮＨＲ７）−ＣＯＲ８（ここで、Ｒ７はＨ、Ｃ(Ｏ)−（Ｃ1−Ｃ4）−アル
キルまたはＣ(Ｏ)Ｏ−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルであってよく、そして、Ｒ８はＯＨ、Ｏ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキルまたはＮＨ2であってよい）;
フェニル、複素環式基である
請求項１または２に記載の式Ｉの化合物、およびその生理学的に許容される塩。
【請求項４】
請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物の１種またはそれ以上を含む医薬。
【請求項５】
請求項１〜３のいずれか１項に記載の１種またはそれ以上の化合物、および１種またはそれ以上の、哺乳類の減量のための活性化合物を含む医薬。
【請求項６】
請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物を含む哺乳類の減量用医薬。
【請求項７】
請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物を含む肥満症の予防用または治療用医薬。
【請求項８】
請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物を含むII型糖尿病の予防用または治療用医薬。
【請求項９】
請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物と哺乳類の減量に適する少なくとも一つの更なる活性化合物との組合せを含む肥満症の予防用または治療用医薬。
【請求項１０】
請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物と哺乳類の減量に適する少なくとも一つの更なる活性化合物との組合せを含むII型糖尿病の予防用または治療用医薬。
【請求項１１】
活性化合物を、製薬的に許容できる担体と混合し、該混合物を投与に適当な形態にすることを含む、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物の１種またはそれ以上を含む医薬の製造方法。
【請求項１２】
肥満症の予防用または治療用医薬を製造するための、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項１３】
II型糖尿病の予防用または治療用医薬を製造するための、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項１４】
下記の式スキーム：
【化２】
2005525297.tif 000002
にしたがって、式IIまたはIIIの化合物（式中の基は、式Ｉで定義されたとおりである）
を式Ｍ+−Ｘ−Ｙ−Ｒ５またはＲ５−Ｙ−Ｘ−Ｘ−Ｙ−Ｒ５またはＣｌ−Ｘ−Ｙ−Ｒ５の
硫黄化合物と反応させて、Ｘ＝Ｓである式ＩＶの化合物を得；Ｘ＝Ｓである式IVの化合物を酸化剤と反応させて、Ｘ＝ＳＯまたはＳＯ2である式ＶおよびVIの化合物を得；または
、式IIの化合物を反応させて、Ｙが結合であり、Ｘ＝ＳＯまたはＳＯ2である式ＶおよびVIの化合物を得、次いで、Ｘ＝Ｓ、ＳＯまたはＳＯ2である式IV、ＶおよびVIの化合物を還元剤と反応させて、Ｘ＝Ｓ、ＳＯまたはＳＯ2である式Ｉの化合物を得る、または、
式VIIのインデンへの、Ｘ＝Ｓである式Ｈ−Ｘ−Ｙ−Ｒ５の化合物の酸化的付加によりＸ
＝ＳＯである式Ｉの化合物を製造することを特徴とする、請求項１に記載の化合物の製造方法。