【手続補正書】
【提出日】平成17年8月2日(2005.8.2)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
2005500401.tif 000001
｛式中：ＡおよびＢは、
アルキル，アルケニル，アルキニル，アリールアルキル，ヘテロアリールアルキル，シクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリールおよびヘテロアリールからなる基より夫々独立に選択される；
ここでアリールアルキル，ヘテロアリールアルキル，シクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリールおよびヘテロアリール基が単結合を通し他の環と結合することが出来るか、または少くとも１個の他の環と縮合してもよく、
場合によりこれらの環が一つもしくはより多くの位置で：
アルキル，アルコキシ，アリール，アリールオキシ，アリールアルキル，アリールアルキルオキシ，シアノ，ハロゲン，ニトロ，オキソ，チオノもしくはＣＨｎＸｍ（ここでＸはハロゲンでありｍは１−３でありおよびｎは３−ｍである）；
Ｓ（Ｏ）ＲもしくはＳ（Ｏ）２Ｒ（式中Ｒはヒドロキシル，アルキル，アルコキシ，アリール，アリールオキシ，アリールアルキルおよびアリールアルキルオキシからなる基より選択される）；
Ｃ（Ｏ）Ｒ，ＮＨＣ（Ｏ）Ｒもしくは（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＯＲ（式中、Ｒは水素，ヒドロキシル，アルキル，アルコキシ，アリール，アリールオキシ，アリールアルキルおよびアリールアルキルオキシからなる基より選択され、ｎは０−１１である）；
Ｓ（Ｏ）２ＯＲ，ＯＲ，ＳＲ，Ｂ（ＯＲ）２，ＰＲ３，Ｐ（Ｏ）（ＯＲ）２，ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ）２もしくは＝ＮＯＲ（式中、Ｒは水素，アルキル，アリール，アリールアルキルからなる基より選択される）；または
ＮＲＲ’，ＮＲＳ（Ｏ）２Ｒ’，ＳＯ２ＮＲＲ’もしくはＣＯＮＲＲ’（式中、Ｒは水素，アルキル，アリール，アリールアルキルからなる基より選択され、Ｒ’は水素，ヒドロキシル，アルキル，アルコキシ，アリール，アリールオキシ，アリールアルキルおよびアリールアルキルオキシからなる基より選択される）により置換することが出来る。
但し、
（ｉ）Ａがアルキル，アルケニルもくしはアルキニル基である場合、Ｂはアリールアルキル，ヘテロアリールアルキル，シクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリールもしくはヘテロアリール基であり；
（ｉｉ）Ｂがアルキル，アルケニルもしくはアルキニル基である場合、Ａはアリールアルキル，ヘテロアリールアルキル，シクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリールもしくはヘテロアリール基である。
中心環の点線結合は二重結合または非局在化した芳香族結合の可能性を示すものである。
ＣはＣＲ１，窒素，酸素または硫黄であり；
ＤはＣＲ２，窒素，酸素または硫黄であり；
ＥはＣＲ３，窒素，酸素または硫黄であり；
ＦはＣＲ４，窒素，酸素，硫黄または無しである。
但し、Ｃ，Ｄ，ＥもしくはＦの少くとも一つがＣＲであり；並びに
Ｒ１，Ｒ２，Ｒ３，Ｒ４が：
水素，アルキル，アルケニル，アルキニル，アルコキシ，アリール，アリールオキシ，アリールアルキル，アリールアルキルオキシ，シクロアルキル，シアノ，ハロゲン，ヘテロアリール，ニトロまたはＣＨｎＸｍ（ここでＸはハロゲンであり；ｍは１−３であり、ｎは３−ｍである）；
Ｓ（Ｏ）ＲもしくはＳ（Ｏ）２Ｒ（式中、Ｒはヒドロキシ，アルキル，アルコキシ，アリール，アリールオキシ，アリールアルキル，アリールアルキルオキシからなる基から選択される）；
Ｃ（Ｏ）Ｒ，ＮＨＣ（Ｏ）Ｒもしくは（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ（式中、Ｒは水素，ヒドロキシル，アルキル，アルコキシ，アリール，アリールオキシ，アリールアルキルおよびアリールアルキルオキシからなる基より選択され、ｎは０−１１である）；
Ｓ（Ｏ）２ＯＲ，ＯＲ，ＳＲ，Ｂ（ＯＲ）２，ＰＲ３，Ｐ（Ｏ）（ＯＲ）２，ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ）２，＝ＮＯＲ，（式中Ｒは水素，アルキル，アリール，アリールアルキルからなる基より選択される）；
ＮＲＲ’，ＮＲＳ（Ｏ）２Ｒ’，ＳＯ２ＮＲＲ’，ＣＯＮＲＲ’（式中、Ｒが水素，アルキル，アリール，アリールアルキルからなる基より選択され、並びにＲ’は水素，ヒドロキシル，アルキル，アルコキシ，アリール，アリールオキシ，アリールアルキルおよびアリールアルキルオキシからなる基より選択される）；
から夫々独立に選択されるか；
またはＲ１およびＲ２、もしくはＲ２およびＲ３、もしくはＲ３およびＲ４の一つはそれらが結合する炭素原子と一緒になって、炭素環式もしくはヘテロ環式を形成する。
ＸおよびＹは、ＳＯ２ＮＲ，ＮＲＳＯ２，Ｃ（Ｏ）ＮＲ，ＮＲＣ（Ｏ），Ｃ（Ｓ）ＮＲ，ＮＲＣ（Ｓ），ＮＲＣ（Ｏ）Ｏ，ＮＲＣ（Ｓ）Ｓ，Ｃ（Ｏ）Ｏ，ＯＣ（Ｏ），Ｓ（Ｏ）２Ｏ，ＯＳＯ２，ＳＯ２，ＯＳ（Ｏ），ＯＳＯ２ＮＲ，ＮＲＳ（Ｏ）２ＮＲ’，Ｃ（Ｓ）ＳＳＮＲ，ＮＲＳＳＣ（Ｓ），Ｐ（Ｏ）（ＯＲ）ＮＲ’，ＮＲＰ（Ｏ）（ＯＲ’），ＮＲＰ（Ｏ）（ＯＲ’）Ｏ，ＣＲ＝ＣＲ’，ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲ’，ＮＲ，Ｃ＝ＮＯ−，−ＯＮ＝Ｃ，Ｃ＝Ｎ，Ｎ＝Ｃ，Ｎ＝Ｎ（→Ｏ）−，Ｎ（→Ｏ）＝Ｎ，Ｎ＝Ｎおよび直接結合からなる基より独立に各々選択された連結基であり；ここでＲおよびＲ’は水素，アルキル，アルケニル，アルキニル，シクロアルキル，アリール，アリールアルキル，アシル，アルコキシアシル，アリールオキシアシルもしくはアミノアシルからなる基より各々独立に選択される。但し、
（ｉ）ＸがＮＲＳＯ２であれば、ＹはＣＯＮＲ，ＣＲ＝ＣＲ’，ＮＲＣ（Ｏ），ＮＲＣ    （Ｓ），ＮＲ，ＮＲＣ（Ｏ）ＯもしくはＮＲＣ（Ｏ）ＮＲでなく；
（ｉｉ）ＹがＮＲＳＯ２であれば、ＸはＣＯＮＲ，ＣＲ＝ＣＲ’，ＮＲＣ（Ｏ），ＮＲ    Ｃ（Ｓ），ＮＲ，ＮＲＣ（Ｏ）ＯもしくはＮＲＣ（Ｏ）ＮＲではなく；
（ｉｉｉ）ＸがＣＯＮＲであれば、ＹはＣＯＮＲもしくはＮＲＣＯでなく；
（ｉｖ）ＹがＣＯＮＲであれば、ＹはＣＯＮＲもしくはＮＲＣＯでなく；
（ｖ）ＸがＮＲＣＯであれば、ＹはＮＲＣＯでなく；
（ｖｉ）ＹがＮＲＣＯであれば、ＸはＮＲＣＯでなく；
（ｖｉｉ）ＹがＮＲＳＯ２であり、並びにＡがハイドロキノンもしくは置換されたハイ    ドロキノンであれば、ＸはＣＯＮＲ，ＳＯ２ＮＲ，ＮＲＣＯＮＲ’もしくはＮＲＳＯ    ２ＮＲ’でなく；
（ｖｉｉｉ）ＸおよびＹがＮＲＳＯ２であり、ＡおよびＢがトリルであれば、Ｒ２およびＲ３は水素もしくはハロゲンでなく；
（ｉｘ）Ｘが直接結合であれば、Ｙは直接結合でなく；並びに
（ｘ）Ｙが直接結合であれば、Ｘは直接結合でない。｝
の化合物並びに医薬的に受容し得るそれらの塩。
【請求項２】
ＸがＳＯ２ＮＲ５であり、ＹがＣＯＮＲ６であり、並びにＲ５およびＲ６がＨ，アルキルおよびアリールからなる基より夫々独立に選択される請求項１に記載の式Ｉの化合物。
【請求項３】
ＸがＳＯ２ＮＲ５であり、ＹがＮＲ６ＣＯであり、並びにＲ５およびＲ６が請求項２に記載の通りである請求項１に記載の式Ｉの化合物。
【請求項４】
ＸがＳＯ２ＮＲ５であり、ＹがＳＯ２ＮＲ６であり、並びにＲ５およびＲ６が請求項２に記載の通りである請求項１に記載の式Ｉの化合物。
【請求項５】
ＸがＳＯ２ＮＲ５であり、ＹがＮＲ６ＳＯ２であり、並びにＲ５およびＲ６が請求項２に記載の通りである請求項１に記載の式Ｉの化合物（Ａがアルキルであり、並びにＢがハイドロキノンまたは置換したハイドロキノンである化合物を除く）。
【請求項６】
ＸがＮＲ５ＳＯ２であり、ＹがＮＲ６ＳＯ２であり、並びにＲ５およびＲ６が請求項２に記載の通りである請求項１に記載の式Ｉの化合物（ＡおよびＢがトリルでありＲ２およびＲ３が水素またはハロゲンである化合物を除く）。
【請求項７】
ＸがＮＲ５ＣＯＮＲ６であり、ＹがＮＲ７ＣＯＮＲ８であり、並びにＲ５およびＲ６が請求項２に記載の通りであり、Ｒ７およびＲ８が水素，アルキルおよびアリールからなる基より夫々独立に選択される請求項１に記載の式Ｉの化合物。
【請求項８】
ＸがＳＯ２ＮＲ５であり、ＹがＮＲ６ＣＳであり、並びにＲ５およびＲ６が請求項２に記載の通りである請求項１に記載の式Ｉの化合物。
【請求項９】
ＸがＳＯ２ＮＲ５であり、ＹがＮＲ６ＣＯ２であり、並びにＲ５およびＲ６が請求項２に記載の通りである請求項１に記載の式Ｉの化合物。
【請求項１０】
ＸがＳＯ２ＮＲ５であり、ＹがＮＲ６であり、並びにＲ５およびＲ６が請求項２に記載の通りである請求項１に記載の式Ｉの化合物。
【請求項１１】
ＸがＳＯ２ＮＲ５であり、ＹがＮＲ６Ｐ（Ｏ）Ｒ７であり、並びにＲ５およびＲ６が請求項２に記載の通りであり、Ｒ７が水素，アルキル，アリール，アルコキシおよびアリールオキシからなる基より選択される請求項１に記載の式Ｉの化合物。
【請求項１２】
ＸがＳＯ２ＮＲ５であり、ＹがＮ＝ＣＨであり、並びにＲ５が請求項２に記載の通りである請求項１に記載の式Ｉの化合物。
【請求項１３】
ＸがＳＯ２Ｏであり、ＹがＣＯＮＲ５であり、並びにＲ５が請求項２に記載の通りである請求項１に記載の式Ｉの化合物。
【請求項１４】
ＸがＳＯ２Ｏであり、ＹがＮＲ５ＣＯであり、並びにＲ５が請求項２に記載の通りである請求項１に記載の式Ｉの化合物。
【請求項１５】
ＸがＯＳＯ２であり、ＹがＣＯＮＲ５であり、並びにＲ５が請求項２に記載の通りである請求項１に記載の式Ｉの化合物。
【請求項１６】
ＸがＳＯ２Ｏであり、ＹがＳＯ２Ｏである請求項１に記載の式Ｉの化合物。
【請求項１７】
ＸがＳＯ２Ｏであり、ＹがＯＳＯ２である請求項１に記載の式Ｉの化合物。
【請求項１８】
ＡおよびＢが、ピロリジン，ピペリジン，ピペラジン，モルフォリン，チオフェン，ピロール，ピラゾール，イミダゾール，１，２，３−トリアゾール，１，２，４−トリアゾール，オキサゾール，イソオキサゾール，チアゾール，イソチアゾール，フラン，１，２，３−オキサジアゾール，１，２，４−オキサジアゾール，１，２，５−オキサジアゾール，１，３，４−オキサジアゾール，１，２，３，４−オキサトリアゾール，１，２，３，５−オキサトリアゾール，１，２，３−チアジアゾール，１，２，４−チアジアゾール，１，２，５−チアジアゾール，１，３，４−チアジアゾール，１，２，３，４−チアトリアゾール，１，２，３，５−チアトリアゾール，テトラゾール，ベンゼン，ピリジン，ピリダジン，ピリミジン，ピラジン，トリアジン，インデン，ナフタレン，インドール，イソインドール，インドリジン，ベンゾフラン，ベンゾチオフェン，インダゾール，ベンズイミダゾール，ベンズチアゾール，プリン，キノリジン，キノリン，イソキノリン，シンノリン，フタラジン，キナゾリン，キノクサリン，ナフチリジン，プテリジン，フルオレン，カルバゾール，カルボリン，アクリジン，フェナジンおよびアンスラセンよりなる群から選択され、それらは場合により、一つまたはそれより多くの位置で、アルキル，アルコキシ，アリール，アリールオキシ，アルカリル，アルカリルオキシ，ハロゲン，トリハロメチル，オキソ，＝Ｓ，Ｓ（Ｏ）Ｒ，ＳＯ２ＮＲＲ’，Ｓ（Ｏ）２ＯＲ，ＳＲ，Ｂ（ＯＲ）２，ＰＲ３，Ｐ（Ｏ）（ＯＲ）２，ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ）２，ＮＯ２，ＮＲＲ’，Ｎ（Ｏ）Ｒ，ＯＲ，ＣＮ，Ｃ（Ｏ）Ｒ，ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ，（ＣＨ２）ｎＣＯ２ＲおよびＣＯＮＲＲ’ で置換される（式中、ＲおよびＲ’はＨ，アルキル，アルコキシ，アリール，アリールオキシ，アリールアルキルおよびアリールアルキオキシからなる基より夫々独立に選択され；ｎは０−１１である）請求項１に記載の式Ｉの化合物。
【請求項１９】
該化合物が、Ｎ−（２，６−ジイソプロピルフェニル）−２−（２，６−ジイソプロピルフェニルスルファモイル）−ベンズアミド，Ｎ−フェニル−２−フェニルスルファモイルベンズアミド，Ｎ−［２−（４−メトキシフェニルスルファモイル）−フェニル］−イソニコチンアミド，Ｎ−［２−（４−メトキシフェニルスルファモイル）−フェニル］−４−ニトロベンズアミド，Ｎ−［２−（４−メトキシフェニルスルファモイル）−フェニル］−４−フルオロベンズアミド，１−ｍ−トリル−３−［４−（３−ｍ−トリル−ウレイド）−ピリジン−３−イル］−尿素，２−（４−メトキシベンゼンスルフォニルアミノ）−Ｎ−ピリジン−４−イル−ベンズアミド，［２−（４−メトキシフェニル−スルファモイル）−フェニル］−カルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル，ベンゼン−１，２−ジスルフォン酸１−［（４−メトキシフェニル）−アミド］２−ピリジン−４−イルアミド，ベンゼン−１，２−ジスルフォン酸ビス−［（４−メトキシフェニル）−アミド］，チオフェン−２−スルフォン酸［２−（４−メトキシフェニル−スルファモイル）−フエニル］−アミド，１，２−ビス（２，４，６−トリイソプロピル−Ｎ−フェニル）−ベンゼンスルフォンアミド，２−［ベンジル−（４−メトキシフェニル）−スルファモイル］−Ｎ−ピリジン−４−イル−ベンズアミド，２−（４−メトキシフェニル）−スルファモイル］−Ｎ−ピリジン−４−イル−ベンズアミド，４−フルオロ−Ｎ−［２−（３，４，５−トリメトキシベンゼンスルフォニルアミノ）−フェニル］−ベンズアミド，１Ｈ−ピロール−２−カルボン酸［２−（３，４，５−トリメトキシベンゼンスルフォニル−アミノ）−フェニル］−ベンズアミドおよびＮ−［２−（３，４，５−トリメトキシベンゼンスルフォニルアミノ）−フェニル］−イソニコチンアミドから選択される請求項１に記載の式Ｉの化合物。
【請求項２０】
該化合物がＮ−（２，６−ジイソプロピルフェニル）−２−（２，６−ジイソプロピルフェニルスルファモイル）−ベンズアミドである請求項２に記載の化合物。
【請求項２１】
該化合物が［２−（４−メトキシフェニル）−スルファモイル］−Ｎ−ピリジン−４−イル−ベンズアミドである請求項２に記載の化合物。
【請求項２２】
該化合物がチオフェン−２−スルフォン酸［２−（４−メトキシフェニルスルファモイル）−フェニル］−アミドである請求項６に記載の化合物。
【請求項２３】
該化合物がＮ−［２−（４−メトキシフェニルスルファモイル）−フェニル］−イソニコチンアミドである請求項３に記載の化合物。
【請求項２４】
請求項１から２３のいずれか一つに記載する化合物の治療上有効な量または医薬的に受容し得る担体もしくは賦形剤を含む医薬的な組成物。
【請求項２５】
請求項１から２３のいずれか一つに記載する化合物または医薬的に受容し得るそれらの塩の治療上有効な量を、それらを必要としている患者に投与することを含み、異常なもしくは不適当な細胞増殖に起因する疾病もしくは疾患の予防および／または治療処置のための方法。
【請求項２６】
該処置が腫瘍成長、腫瘍転移および関連する脈管形成を含む腫瘍性疾病もしくは腫瘍に依存性疾患の処置である請求項２５に記載の方法。
【請求項２７】
該投与が、脈管形成を含む異常もしくは不適当な細胞増殖に起因する疾病もしくは疾患について別の予防もしくは治療処置と共に行う請求項２５または請求項２６に記載の方法。
【請求項２８】
該患者がヒトである請求項２５から２７に記載するいずれか一つの方法。
【請求項２９】
異常もしくは不適当な細胞増殖に起因する疾病もしくは疾患の予防および／または治療処置に対する組成物の製造において、請求項１から２３のいずれか一つに記載する化合物または医薬的に受容し得るそれらの塩の使用。