【事件の表示】
　上記当事者間の特許第４６８５２０１号発明「頻尿および尿失禁の予防・治療剤」の特許無効審判事件について，次のとおり審決する。
【結　論】
　特許第４６８５２０１号の請求項１〜３に係る発明についての特許を無効とする。
　審判費用は，被請求人の負担とする。
【理　由】
第１　手続の経緯
　本件特許第４６８５２０１号の請求項１〜３に係る発明の出願は，平成９年８月１１日に国際出願され（特願平１０−５１０５６７号，パリ条約による優先権主張，平成８年８月１９日，日本），平成２３年２月１８日に特許権の設定の登録がされたものである。
　被請求人キッセイ薬品工業株式会社は，上記の特許の特許権者であり，本件の経緯概要は以下のとおりである。
　
　平成２３年３月２４日　　　無効審判請求　請求項１〜３
　　　　　　　　　　　　　　（無効２０１１−８０００４６号）
　　　　　　　　　　　　　　請求人：アステラス製薬株式会社
　平成２３年７月２５日　　　答弁書（被請求人）
　平成２３年９月２６日　　　審理事項通知書
　平成２３年９月３０日　　　上申書（請求人）
　平成２３年１１月２日　　　口頭審理陳述要領書（請求人）
　平成２３年１１月２日　　　口頭審理陳述要領書（被請求人）
　平成２３年１１月１７日　　上申書（被請求人）
　平成２３年１１月２２日　　上申書（被請求人）
　平成２３年１２月１日　　　上申書（請求人）
　平成２３年１２月１９日　　上申書（被請求人）
　
第２　本件特許について
　本件特許第４６８５２０１号の請求項１〜３に係る発明は，特許明細書の特許請求の範囲に記載された事項により特定される次のものである。
　
【請求項１】選択的β３−アドレナリン受容体刺激作用薬を有効成分として含有する頻尿および尿失禁の予防・治療剤。
【請求項２】対象疾患が膀胱機能に起因する頻尿および尿失禁である請求項１記載の予防・治療剤。
【請求項３】頻尿および尿失禁の予防・治療用の薬剤の製造のための選択的β３−アドレナリン受容体刺激作用薬の使用。
（上記請求項１に係る発明を「本件特許発明１」といい，以下，請求項２及び３に係る発明を，順次「本件特許発明２」及び「本件特許発明３」という。なお，これらを総称して「本件特許発明」ということもある。）
　
第３　請求人の主張の概要
　これに対して請求人は，「特許第４６８５２０１号を無効とする。審判費用は被請求人の負担とする。」との審決を求め，以下の無効理由により，本件特許は無効とされるべきであると主張し，証拠方法として以下の書証を提出している。
　
　１．本件特許発明１〜３は，甲第１号証に記載された発明と同一であり，特許法第２９条第１項第３号の規定に該当するものであり，本件は同規定に違反して特許されたものであるから，同法第１２３条第１項第２号の規定に該当し，無効とされるべきものである（以下，「無効理由１」という。）。
　
　すなわち，甲第１号証には，一般式［Ｉ］で表される化合物を有効成分とする頻尿および尿失禁の予防・治療剤が開示されている。そして，
　（ａ）甲第１号証に記載の試験例１及び２の結果によれば，甲第１号証に記載の化合物は，β２−アドレナリン受容体刺激作用（ラット子宮）よりもβ３−アドレナリン受容体刺激作用（ラット結腸）の方が約４００倍も強いことが開示されている点，及び
　（ｂ）甲第２号証には，事実として甲第１号証に記載の一般式［Ｉ］で表される化合物が，選択的β３−アドレナリン作動活性という機能を有していることが明らかにされている点
から，一般式［Ｉ］で表される化合物は，選択的β３−アドレナリン受容体刺激作用という機能を有している化合物である。
　したがって，甲第１号証には，選択的β３−アドレナリン受容体刺激作用という機能を有している化合物である一般式［Ｉ］で表される化合物を有効成分とする頻尿および尿失禁の予防・治療剤が開示されていることになる。
　
　２．仮に，本件特許発明１〜３が，甲第１号証に記載されている発明と相違があるとしても，本件特許発明１〜３は，甲第１号証及び甲第２号証に記載された発明に基づいて当業者が容易に発明することができたものであり，本件は特許法第２９条第２項の規定に違反して特許されたものであるから，同法第１２３条第１項第２号の規定に該当し，無効とされるべきものである（以下，「無効理由２」という。）。
　
　すなわち，甲第２号証には，甲第１号証に記載の一般式［Ｉ］で表される化合物が，「選択的β３−アドレナリン受容体刺激作用薬」であることが開示されているのであるから，甲第１号証に記載の一般式［Ｉ］で表される化合物という表現に代えて，甲第２号証に開示されている「選択的β３−アドレナリン受容体刺激作用薬」という機能に基づく表現にしてみることは当業者が容易に想到できることである（審判請求書第２１ページ第２２行〜第２２ページ第１０行）。
　
　３．本件明細書は，その特許請求の範囲に記載の「選択的」との表現などの点について記載の不備があり，特許法第３６条第４項又は第６項第１号若しくは第２号に規定する要件を満たしておらず，同法第１２３条第１項第４号の規定に該当し，無効とされるべきものである（以下，「無効理由３」という。）。
　
　すなわち，本件特許発明における「選択的β３−アドレナリン受容体刺激作用薬」との記載は，明確性を欠く記載であり，さらに本件明細書においても明示されておらず，当業者が容易に理解することができない記載であるから，実施可能要件も満たしていないものである（審判請求書第６ページ第７行〜第７ページ第１６行）。
　
（証拠方法）
甲第１号証：　特表平６−５０６６７６号公報
甲第２号証：　特開平７−２２８５４３号公報
（以上，審判請求書に添付）
　
甲第３号証及び抄訳：
　Acta Pharmacologica et Toxicologica, 1977, Vol.40, p.14-21
（以上，平成２３年１２月１日付け上申書に添付）
　
第４　被請求人の主張の概要
　被請求人は，請求人の主張にはいずれも理由がないと主張し，証拠方法として以下の書証を提出している。
（証拠方法）
乙第１号証：
　日泌尿会誌，１９８９年，第８０巻，第３号，ｐ．４０７−４１５
乙第２号証：　自律神経，１９８９年，第２６巻，ｐ．３８０−３８７
乙第３号証及び抄訳：
　The Journal of Urology, 1988, Vol.139, p.844-848
乙第４号証及び抄訳：
　The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics, 1990, 
　Vol.254, No.1, p.204-211
乙第５号証及び抄訳：
　The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics, 1994, 
　Vol.270, No.2, p.559-565
乙第６号証及び抄訳：
　AUA(1997)パンフレット，Yasuhiko Igawa et al，Functional and Molecu
　lar Biological Evidence of β3-adrenoceptors in the Human Detrusor
乙第７号証及び抄訳：
　British Journal of Pharmacology, 1999, Vol.126, p.819-825
乙第８号証及び抄訳：
　Pharmacological Research, 2009, Vol.59, p.221-234
乙第９号証：　特許第３８１５４９６号公報
乙第１０号証及び抄訳：
　Pharmacological Reviews, 1994, Vol.46, No.2, p.121-136
乙第１１号証：
　第１３回日本肥満学会記録，１９９２年，ｐ．３８４−３８５
乙第１２号証及び抄訳：
　The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics, 2007, 
　Vol.321, No.2, p.642-647
乙第１３号証：　医薬品の開発，１９９０年，第９巻，ｐ．３８５
乙第１４号証及び抄訳：　Journal of Physiology, 1991, Vol.432, p.1-21
（以上，答弁書に添付）
　
乙第１５号証及び抄訳：
　The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics, 1988, 
　Vol.244, No.1, p.173-180
乙第１６号証：　特開平３−６３２５３号公報
乙第１７号証：　特開平４−２１０６６３号公報
乙第１８号証及び抄訳：　欧州特許第２１１７２１号明細書
（以上，口頭審理陳述要領書に添付）
　
乙第１９号証及び抄訳：
　The Journal of Urology, 2001, Vol.165, p.240-244
乙第２０号証及び抄訳：
　Fundamental and Clinical Pharmacology, 1995, Vol.9, p.211-218
（以上，平成２３年１１月１７日付け上申書に添付。なお，乙第２０号証の抄訳は，平成２３年１１月２２日付け上申書により差し替えられた。）
　
乙第２１号証及び抄訳：　Life Sciences, 1974, Vol.15, p.273-280
乙第２２号証：
　最新薬理学講義，初版第４刷，廣川書店，１９８２年６月１５日，
　ｐ．４５−４７
乙第２３号証：
　医科生理学展望原書，第１７版，丸善株式会社，１９９６年３月３１日，
　ｐ．２２２−２２３
乙第２４号証：
　Ｎｅｗ薬理学，改訂第３版，株式会社南江堂，１９９６年１１月２５日，
　ｐ．２０６−２０７
乙第２５号証及び抄訳：
　General Pharmacology: The Vascular System, 1995, Vol.26, No.8, p.1791-1794
乙第２６号証及び抄訳：
　British Journal of Pharmacology, 1993, Vol.110, p.929-936
乙第２７号証及び抄訳：
　British Journal of Pharmacology, 1996.1, Vol.117, p.93-98
乙第２８号証及び抄訳：
　British Journal of Pharmacology, 1995, Vol.116, p.2549-2556
（以上，平成２３年１２月１９日付け上申書に添付。）
　
第５　当審の判断
　
　１．無効理由１について
　
　（１）本件特許発明１について
　
　　ア．甲号証の記載事項
　請求人が提出した甲第１号証及び甲第２号証には，それぞれ次の事項が記載されている（なお，以下の下線は当審で付加した。）。
　
　　（ア）甲第１号証（特表平６−５０６６７６号公報）
　　（ア−１）
「式
 
の化合物およびその医薬として許容される塩。
式中，Ｒ１は水素またはハロゲンを，
Ｒ２はハロゲン，ヒドロキシ，保護されたヒドロキシ，アリールオキシ，低級アルコキシ，ハロ低級アルコキシ，ニトロ，シアノ，アミノまたはアシルアミノを，
Ｒ３は水素またはハロゲンを，
Ｒ４は水素または低級アルキルを，
Ｒ５は水素または低級アルキルを，
Ｒ６は水素，ヒドロキシまたは低級アルキルを，
Ｒ７は水素または低級アルキルを，
Ｒ８は水素またはハロゲンを，
Ｒ９はカルボキシまたはエステル化されたカルボキシを，
Ａは低級アルキレンを，それぞれ表わす。ただし，Ｒ１が水素，Ｒ２がハロゲン，かつＲ３が水素である場合には，Ｒ４が低級アルキルであるか，Ｒ５が低級アルキルであるか，Ｒ６がヒドロキシまたは低級アルキルであるか，Ｒ８がハロゲンであるものとする。」（請求項１）
　
　　（ア−２）「製薬上許容される実質的に無毒性の担体または賦形剤と共に，請求項１の化合物を活性成分として含有する医薬組成物。」（請求項７）
　
　　（ア−３）「
目的化合物［Ｉ］およびその医薬として許容される塩は，腸選択的交感神経様作用および抗頻尿作用を有し，
神経性頻尿症，神経性膀胱機能不全，夜間頻尿症，不安定膀胱，膀胱痙れん，慢性膀胱炎，慢性前立腺炎などの場合における頻尿，尿失禁などの排尿障害の治療および／または予防に，有用
　
　　（ア−４）「目的化合物［Ｉ］の有用性を例証するために，化合物［Ｉ］の薬理学的データを以下に示す。
試験例１
　
摘出ラット遠位結腸に対する作用：
（ｉ）試験法
　雄性ＳＤラット（１８０〜２３０ｇ）を用いる。動物を実験前２４時間絶食させる。屠殺後直ちに遠位結腸を摘出し，３７℃で９５％Ｏ２，５％ＣＯ２を通気下のタイロード液２５ｍｌ入りの臓器浴に入れる。０．５ｇの張力下にその切片を固定し，等尺性自発収縮を記録する。運動が一様な大きさとなったのち，試験化合物を臓器浴に加え，３０分間にわたって収縮を観測する。試験化合物の効果を，試験化合物添加前後の収縮を比較して算出する。
（ｉｉ）試験結果
　　試験化合物
　（実施例番号）　　　　　　　　　　　ＩＣ５０（Ｍ）
　　　　
１　　　　　　　　　　　　　８．０×１０
−１０
　　　　２　　　　　　　　　　　　　１．９×１０−９　
　
試験例２
　
摘出非妊娠ラット子宮に対する作用：
（ｉ）試験法
　雌性ＳＤラット（１５０〜１８０ｇ）を用いる。使用４８時間前および２４時間前に，４０μｇ／個体のエストラジオール（安息香酸オパホルモン：商標。帝国臓器製薬（株））を皮下投与して，発情を誘発する。動物を屠殺し，子宮角を摘出する。３７℃で９５％Ｏ２，５％ＣＯ２を通気中のロック液２５ｍｌの入った臓器浴に，１ｇの張力下に，各片を入れる。等尺性収縮を記録する。自発性収縮が一様な大きさとなったのち，試験化合物を臓器浴に加える。２０分間にわたって運動を観測する。試験化合物添加前後の収縮を比較することにより，試験化合物の効果を算出する。
（ｉｉ）試験結果
　　試験化合物
　（実施例番号）　　　　　　　　　　　ＩＣ５０（Ｍ）
　　　　
１　　　　　　　　　　　　　３．２×１０
−７
　　　　２　　　　　　　　　　　　　５．１×１０−７　
　
試験例３
　
膀胱内圧測定図に対する影響
（ｉ）試験法
　７〜８週令の雄性ＳＤラットをエーテル麻酔し，板の上で仰臥位をとらせる。腹部正中切開後，膀胱を露出させる。膀胱内圧の測定とキシレンおよび食塩水の注入とのために２本のポリエチレン製カテーテルを，膀胱穹窿部の項端に設けた小さい切開部を通して膀胱に挿入する。ラットを拘束ケージに収容し，約３時間麻酔から回復させる。膀胱カテーテルをそれぞれ注入ポンプおよび圧力トランスデューサーに接続する。３０％キシレン（シリコーン油溶液）を３．３ｍｌ／時の割合で１時間注入し，つぎに食塩水を同じ速度で注入する。
  ３０分間隔で２時間膀胱内圧測定を行う。
膀胱充満に要する時間から，膀胱容積（体積）を計算する
  試験化合物は，大腿動脈を介して静脈内投与する。
（ｉｉ）試験結果：（対照に対する相対％）
　　　　　　群　　　　　　　　　　　　　　　　　　　試験化合物
　　　　　　　　　　正常　　　　　　担体　　　　　　
実施例４
　　時間　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　用量：
　　（分）　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　１．０mg／ｋｇ
　　　前　　　　　　１００　　　　　１００　　　　　　１００
　　０−３０　　　　　９９．３　　　　９９．８　　　　
１５３．４
　３０−６０　　　　　９８．１　　　１０６．５　　　　
１４３．０
　６０−９０　　　　　９８．７　　　１０４．６　　　　
１４８．９
　９０−１２０　　　　９５．３　　　１１１．５　　　　
１５６．９
（第１０ページ左下欄第５行〜第１１ページ左上欄最終行）
　
　　（ア−５）実施例１として，
（１Ｒ,２'Ｓ）−および（１Ｓ，２'Ｓ）−１−（３−クロロ−４−ヒドロキシフェニル）−２−［（７−エトキシカルボニルメトキシ−１，２，３，４−−テトラヒドロ−２−ナフチル）アミノ］エタノール蓚酸塩
　
　　（ア−６）実施例４として，
（−）−１−（３−クロロ−４−ヒドロキシフェニル）−２−［｛（２Ｓ）−７−エトキシカルボニルメトキシ−１，２，３，４−テトラヒドロ−２−ナフチル｝アミノ］エタノール塩酸塩
　
　　（イ）甲第２号証（特開平７−２２８５４３号公報）
　　（イ−１）「【０００６】本発明において
β
３
−アドレナリン作動薬とは，β
１
−アドレナリン受容体（例えばモルモットの心房に存在する受容体等）およびβ
２
−アドレナリン受容体（例えばラットの子宮に存在する受容体等）に対する刺激作用に比較して，β
３
−アドレナリン受容体（例えばラットの脂肪細胞の表面に存在する受容体，ラットの大腸に存在する受容体等）に対する刺激作用が強い薬物を意味する。
モルモット心拍数の増加（β
１
），ラット子宮の自動運動の低下（β
２
），ラット大腸の自動運動の低下（β
３
）等の反応におけるＥＣ
５０
を指標にして各受容体に対する刺激作用の強さを比較することができる
　
　　（イ−２）「【０００７】
β
３
−アドレナリン作動薬の例
特開昭６４−６６１５２号公報
国際公開番号Ｗ０９２／１８４６１
　
　　（イ−３）「【００２８】  一般式（７）：
【００２９】
【化９】
【００３０】〔式中，Ｒ１ｇは水素またはハロゲン，Ｒ２ｇはハロゲン，ヒドロキシ，保護ヒドロキシ，アリールオキシ，低級アルコキシ，ハロゲン化低級アルコキシ，ニトロ，シアノ，アミノまたはアシルアミノ，Ｒ３ｇは水素またはハロゲン，Ｒ４ｇは水素または低級アルキル，Ｒ５ｇは水素または低級アルキル，Ｒ６ｇは水素，ヒドロキシまたは低級アルキル，Ｒ７ｇは水素または低級アルキル，Ｒ８ｇは水素またはハロゲン，Ｒ９ｇはカルボキシまたはエステル化カルボキシ，Ａｇは低級アルキレンを表す。ただし，Ｒ１ｇが水素，Ｒ２ｇがハロゲン，Ｒ３ｇが水素である場合，Ｒ４ｇが低級アルキル；Ｒ５ｇが低級アルキル；Ｒ６ｇがヒドロキシまたは低級アルキル；またはＲ８ｇがハロゲンである。〕で表される化合物またはその薬理的に許容される塩（
国際公開番号ＷＯ９２／１８４６１
　
　　（イ−４）「【００４８】（２）試験化合物
イソプロテレノール（比較化合物，非選択的β−アドレナリン作動薬）
サルブタモール（比較化合物，β２ −アドレナリン作動薬）
（Ｒ* ，Ｒ* ）−（±）−〔４−〔２−〔２−（３−クロロフェニル）−２−ヒドロキシエチルアミノ〕プロピル〕フェノキシ〕酢酸メチル臭化水素酸塩（化合物１）
（Ｒ，Ｒ）−５−〔２−〔２−（３−クロロフェニル）−２−ヒドロキシエチルアミノ〕プロピル〕−１，３−ベンゾジオキソール−２，２−ジカルボン酸ジナトリウム塩（化合物２）
Ｎ−〔（２Ｓ）−７−エトキシカルボニルメトキシ−１，２，３，４−テトラヒドロ−２−ナフチル〕−（２Ｒ）−２−（３−クロロフェニル）−２−ヒドロキシエタンアミン塩酸塩（化合物３）
　
　　（イ−５）「【００５１】
β
３
−アドレナリン作動薬である化合物１〜３
　
　　イ．対比
　上記（ア−１）ないし（ア−３）の記載（特に下線部）には，一般式［Ｉ］の化合物またはその医薬として許容される塩を活性成分として含有する医薬組成物が，頻尿，尿失禁などの排尿障害の治療および／または予防に有用であることが記載されている。そして，上記（ア−４）の試験例３において，実施例４で製造された化合物（上記（ア−６）参照，以下，「実施例４化合物」という。）が，膀胱容量増大作用を有することが示されており，一般式［Ｉ］の化合物またはその医薬として許容される塩が頻尿，尿失禁などの排尿障害および／または予防に有用であることが確認されている。
　したがって，甲第１号証には，「一般式［Ｉ］の化合物またはその医薬として許容される塩を活性成分として含む，頻尿，尿失禁などの排尿障害の治療および／または予防のための医薬組成物。」
の発明（以下，「引用発明」という。）が記載されている。
　そこで，本件特許発明１と引用発明を対比すると，両者は「頻尿および尿失禁の予防・治療剤。」である点で一致するが，同剤に含まれる有効成分が，本件特許発明１では「選択的β３−アドレナリン受容体刺激作用薬」であるのに対し，引用発明では「一般式［Ｉ］の化合物またはその医薬として許容される塩」（以下，「一般式［Ｉ］の化合物」ともいう。）である点で，両者は一応，相違する。
　
　　ウ．判断
　上記の一応の相違点について検討する。
　
　前提として，本件特許発明１の「選択的β３−アドレナリン受容体刺激作用薬」の内容が問題となる。
　この点，本件特許明細書には，「β−アドレナリン受容体として，β１，β２およびβ３の３種類のサブタイプの存在が知られており，それぞれのβ−アドレナリン受容体サブタイプは特定の臓器に分布している」ことが知られていたところ（本件特許公報の第２ページ第４〜５行），「本発明者らは，ヒトの膀胱平滑筋のβ−アドレナリン受容体のサブタイプの存在について検討すべく，ヒト膀胱平滑筋に対する薬物の作用について鋭意研究した結果，驚くべきことに，
ヒト膀胱平滑筋には主としてβ
３
−アドレナリン受容体が存在する
β
３
−アドレナリン受容体刺激薬は，従来の薬剤では得られなかった臨床的に満足できる充分な膀胱の弛緩効果を発揮し，新規なタイプの膀胱疾患による頻尿および尿失禁の予防・治療剤として非常に有用である
　そして，これを受けて，「本発明は
少なくともβ
３
−アドレナリン受容体刺激作用を持つ薬剤を有効成分として
好ましくは，より効率的にかつ効果的に作用させるため，選択性の高いβ
３
−アドレナリン受容体刺激作用を持つ薬剤が望ましい。
β
２
−アドレナリン受容体刺激作用を併せ持つβ
３
−アドレナリン受容体刺激薬が有効である
望ましくは，心臓への負担を軽減し，頻脈等の副作用を惹起させないため，心機能の亢進作用を示すβ
１
−アドレナリン受容体刺激作用が著しく減弱した薬剤が好ましい
　これらの記載によれば，本件特許発明は，β３−アドレナリン受容体刺激作用に基づく効率的な膀胱弛緩作用を利用することを主眼としたものであって，より効率的にかつ効果的に作用させるために，「選択性の高い」β３−アドレナリン受容体刺激作用を有する薬剤が望ましいとはいえるものの，本件特許明細書には「選択的」の程度については明確な定義はないことから，「選択的」か否かをその程度の大小によって区別するものではないと解される。
　とすれば，「選択的β３−アドレナリン受容体刺激作用薬」とは，他のサブタイプのβ−アドレナリン受容体に対する刺激作用に比して，β３−アドレナリン受容体に対する刺激作用が相対的に強い薬剤という程度の意味を有するものと理解できる。
　
　一方，甲第１号証には，一般式［Ｉ］の化合物が，腸選択的交感神経様作用および抗頻尿作用を有することが記載されている（上記（ア−３））。
　ここで，ラット結腸に対する弛緩作用，ラット子宮に対する弛緩作用，及びモルモットの心拍数増加作用はそれぞれ，アドレナリン作動性交感神経のβ３，β２，及びβ１−アドレナリン受容体に対する刺激作用を表すものであり，前者の各作用の強さを，後者の各受容体に対する刺激作用の強さの指標としうることは，本件優先日において当業者に周知であった（例えば，甲第２号証の上記（イ−１），乙第５号証の第５６０ページ「ＴＡＢＬＥ　１」の注釈参照）。
　とすれば，甲第１号証における「腸選択的交感神経様作用」とは，上記のアドレナリン作動性交感神経のうち腸の交感神経に選択的に作用することであるから，本件特許発明１の「選択的β３−アドレナリン受容体刺激作用」と同義であり，甲第１号証に接した本件優先日当時の当業者は，一般式［Ｉ］の化合物が，「選択的β３−アドレナリン受容体刺激作用」を有することが理解できる。
　
　さらに，甲第１号証の試験例１及び２には，実施例１において製造した（１Ｒ,２'Ｓ）−および（１Ｓ，２'Ｓ）−１−（３−クロロ−４−ヒドロキシフェニル）−２−［（７−エトキシカルボニルメトキシ−１，２，３，４−テトラヒドロ−２−ナフチル）アミノ］エタノール蓚酸塩（上記（ア−５）参照，以下，「実施例１化合物」という。）の，摘出ラット遠位結腸及び摘出非妊娠ラット子宮に対する弛緩作用のＥＣ５０値が，それぞれ８．０×１０−１０及び３．２×１０−７であることが記載されている（上記（ア−４）の試験例１及び２参照）。すなわち，実施例１化合物は，ラット遠位結腸に対する弛緩作用がラット子宮に対する弛緩作用と比べて約４００倍（３．２×１０−７÷８．０×１０−１０＝４００）の選択性を示すことが記載されている。
　してみれば，引用発明の「一般式［Ｉ］の化合物またはその医薬として許容される塩」は本件特許発明１の「選択的β３−アドレナリン受容体刺激作用薬」に相当するものである。
　
　なお，一般式［Ｉ］の化合物が選択的β３−アドレナリン刺激作用を有することについて，仮に甲第１号証の記載に技術的な疑義があったとしても，甲第２号証を参酌すれば，上記一般式［Ｉ］と同様に定義された構造を有する化合物が，β１及びβ２アドレナリン受容体に比べ，β３アドレナリン受容体に対する刺激作用が強い「β３−アドレナリン作動薬」であること，すなわち選択的β３−アドレナリン受容体刺激作用薬であることが明示されている（上記（イ−１）〜（イ−３）参照。なお，「国際公開番号ＷＯ９２／１８４６１」は甲第１号証の国際段階の公開公報である。）。
　したがって，引用発明の「一般式［Ｉ］の化合物またはその医薬として許容される塩」は，本件特許発明１の「選択的β３−アドレナリン受容体刺激作用薬」に相当するものである。
　
　以上より，本件特許発明１と引用発明とは，その構成上に差異はない。
　
　　エ．被請求人の主張
　被請求人は，以下の（ア）〜（オ）の主張をしている。
　
　　（ア）「甲第１号証に，選択的β３−アドレナリン受容体刺激作用薬の頻尿および尿失禁の予防・治療用途に係る本件特許発明が記載されているというためには，甲第１号証に一般式［Ｉ］として記載されている化合物が「選択的β３−アドレナリン受容体刺激作用薬」であることが，甲第１号証に記載されていなければなら（ない）」（平成２３年１１月１７日付け上申書第５ページ下から２行〜第６ページ第２行）
　
　　（イ）「甲第１号証には，具体的には試験例１及び２に，実施例１及び２に記載の化合物がラット腸選択的交感神経様作用を有することが記載され，試験例３に実施例４に記載の化合物がラット膀胱容量増大作用を有することが記載されているにすぎないところ，被請求人が提出した陳述要領書で述べたとおり，当該技術分野においては，化学構造が類似している場合においても，βアドレナリン受容体のいずれのサブタイプにどのように作用するか，２つのサブタイプ間の選択性がどのように変化するかを予測することは困難である。・・・従って，極めて広範囲な化合物を包含する一般式［Ｉ］で表される化合物が，ラット腸選択的交感神経様作用及びラット膀胱容量増大作用の両方の作用を有すると当業者が認識できるように記載されている（又は記載されているに等しい）ということはできない。」（平成２３年１１月１７日付け上申書第６ページ第１０〜２１行）
　　
　　（ウ）「（甲第１号証の）試験例３は，ラットの膀胱内圧に対する作用を調べたものであり，実施例４の化合物が膀胱容量増大作用を有するというものであるが，甲第１号証には，この作用が何に基づくものか全く記載されていない。従って，（本件特許の）出願当時，ラット膀胱弛緩作用に関与するβアドレナリン受容体は，β２−アドレナリン受容体であるとされていたのであるから，当業者であれば，前記試験例３の結果から，実施例４の化合物がβ２−アドレナリン受容体刺激作用を有すると認識するに過ぎない。」（答弁書第５ページ第４〜９行）
　
　　（エ）「甲第１号証の記載をみてみると，実施例１及び２記載の化合物のいずれについても，ラットの結腸に対する作用（試験例１）と，ラットの子宮に対する作用（試験例２）しか記載されておらず，β１−アドレナリン受容体（例えばモルモットの心房に存在する受容体等）に対する刺激作用については一切記載されていない。
　甲第１号証でいう「腸選択的交感神経様作用」は，ラットの子宮に存在する受容体に対する刺激作用に比較して，ラットの結腸に存在する受容体に対する刺激作用が強いことを意味しているだけのことに過ぎず，甲第１号証には，実施例１及び２記載の化合物のいずれについても，β１−アドレナリン受容体（例えばモルモットの心房に存在する受容体等）に対する刺激作用と比較してβ３−アドレナリン受容体に対する刺激作用が強い薬物であるとは一切記載されていない。
　従って甲第１号証には，β１−アドレナリン受容体およびβ２−アドレナリン受容体に対する刺激作用に比較して，β３−アドレナリン受容体に対する刺激作用が強い薬物・・・は一切記載されていない。」（平成２３年１１月１７日付け上申書第３ページ第１４〜２６行）
　
　　（オ）「甲第２号証における多数の公知文献の引用は，いずれにおいても具体的にどの化合物を引用するものか不明であり，そのような公知文献の引用は当業者が認識できる程度に記載されているとは言えない。・・・裏付けのない甲第２号証の単なる例示記載をもってしては，甲第１号証にβ３−アドレナリン作動薬が記載されていると認定しうるものではない。」（平成２３年１１月１７日付け上申書第４ページ第７〜２１行）
　
　　オ．上記エ．の各主張についての判断
　
　　（ア）について
　公知である刊行物に記載された有効成分が「選択的β３−アドレナリン受容体刺激作用を有する」ものとして表現されるか，「腸選択的交感神経様作用」を有するものとして，あるいは化学構造式等，上記機能・特性とは異なる表現によって表現されるかは，単なる表現上の違いに過ぎず，特定された物そのものの異同に影響を与えるものではない。
　したがって，甲第１号証に一般式［Ｉ］として，また「腸選択的交感神経様作用」を有するものとして記載されている化合物が「選択的β３−アドレナリン受容体刺激作用薬」であることが，甲第１号証に文言上記載されている必要はない。
　そして，上述したとおり，「腸選択的交感神経様作用」は「選択的β３−アドレナリン受容体刺激作用薬」と同義であるから，一般式［Ｉ］の化合物が「選択的β３−アドレナリン受容体刺激作用薬」であることは，甲第１号証に記載されているに等しい事項である。
　したがって，上記主張（ア）は採用できない。
　
　　（イ）について
　上述したとおり，甲第１号証には，一般式［Ｉ］の化合物が腸選択的交感神経様作用および抗頻尿作用を有するものであると記載されている（上記（ア−３）参照）。
　そして，上記記載を確認する試験例１〜３において用いられた，実施例１化合物及び実施例４化合物は，塩を除いた構造がジアステレオマーの混合物（実施例１化合物）と単離されたジアステレオマー（実施例４化合物）という関係にあり，両者の平面構造が同一であるだけでなく，前者には，後者の構造が一部含まれている。
　ジアステレオマー混合物の生理活性は，それに含まれるジアステレオマーの生理活性の総和であるから，一方のジアステレオマーの生理活性が，他方のジアステレオマーに打ち消されてしまうような場合を除いて，当該一方のジアステレオマーと，それを含むジアステレオマー混合物の生理活性は共通なものとなる蓋然性が高いといえる。
　そして，本件特許出願時の当業者が，実施例４化合物に含まれるジアステレオマーの生理活性が，実施例１化合物に含まれる他方のジアステレオマーによって打ち消されることを理解できる事情は，提出された証拠からは何ら読み取れない。
　したがって，試験例１〜３の結果から，実施例化合物１及び４に共通する平面構造で表された化合物が，腸選択的交感神経様作用および膀胱容量増大作用（抗頻尿作用）を有するものであると解釈することが妥当であり，さらに当該化合物が有する主要な構造によって特定される一般式［Ｉ］の化合物についても，同様の生理活性を有するものと理解できる。
　してみれば，甲第１号証には，一般式［Ｉ］の化合物が，腸選択的交感神経様作用及び膀胱容量増大作用の両方の作用を有すると当業者が認識できるように記載，もしくは記載されているに等しいといえるので，上記主張（イ）は採用できない。
　
　　（ウ）について
　上述のとおり，甲第１号証には一般式［Ｉ］の化合物が，腸選択的交感神経様作用及び膀胱容量増大作用を有し，頻尿・尿失禁などの排尿障害の予防・治療に有用であることが記載され，また「腸選択的交感神経様作用」は本件特許発明１の「選択的β３−アドレナリン受容体刺激作用」と同義であるが，上記主張（ウ）はこれらのことを否定するものではない。
　そして，医薬用途発明においては，その有効成分と医薬用途が公知であれば，当該発明は公知であり，その作用機序の発見がなされたことによって，医薬用途発明が新規になるものとはいえない。
　したがって，膀胱容量増大作用がβ３−アドレナリン受容体の刺激作用という作用機序によるものであることが，仮に甲第１号証に接した当業者に認識されなかったとしても，このことは新規性の判断に影響を与えるものではなく，上記主張（ウ）は採用できない。
（なお，例えば乙第７号証の第８１９ページ左欄第１２〜１５行には，ラットとイヌの排尿筋における弛緩が，一部β３−アドレナリン受容体を介するものであることが記載されており，事実上の問題としても，ラットを用いた甲第１号証の試験例３の実験系において，β３−アドレナリン受容体の関与が完全に否定されるものではない。）
　
　　（エ）について
　上記第５　１．ウ．で述べたとおり，甲第１号証に記載の「腸選択的交感神経様作用」は，周知技術を考慮すれば，「選択的β３−アドレナリン受容体刺激作用」と同じ内容を意味するものとして理解することができる。そして，甲第１号証に記載の「腸選択的交感神経様作用」の「選択的」が，β１−アドレナリン受容体に対する刺激作用を考慮していないと考えるべき十分な根拠は，何ら示されていない。
　したがって，甲第１号証において，一般式［Ｉ］の化合物のβ３−アドレナリン受容体及びβ１−アドレナリン受容体に対する刺激作用の比較が実証されていないからといって，同化合物のβ３−アドレナリン受容体刺激作用が選択的であるとことが理解できないとするのは妥当でない。よって，上記主張（エ）は採用できない。
　
　　（オ）について
　甲第２号証には，従来技術として，甲第１号証の一般式［Ｉ］の化合物を含む，複数の化合物が，β３−アドレナリン作動薬であることが明示されている（上記（イ−１）〜（イ−５）参照）。したがって，被請求人が主張するように，具体的にどの化合物を引用するものか不明であるということはできない。
　
　また，甲第２号証の試験例１には，公知のβ３−アドレナリン作動薬である化合物３（Ｎ−［（２Ｓ）−７−エトジシカルボニルメトキシ−１，２，３，４−テトラヒドロ−２−ナフチル］−（２Ｒ）−２−（３−クロロフェニル）−２−ヒドロキシエタンアミン塩酸塩。）の生理活性が，非選択的β−アドレナリン作動薬とは共通するが，β２−アドレナリン作動薬とは異なるという実験結果が示されている（上記（イ−４），（イ−５）参照）。
　そして，上記化合物３と甲第１号証の実施例４化合物は，フェニル基の４位置換基（水酸基）の有無が異なるだけであるところ，有機化学分野における技術常識として，通常は平面構造が類似した化合物は類似した生理活性を有するものであるから，甲第２号証の化合物３と極めて類似する実施例４化合物も，同様の生理活性（すなわちβ−アドレナリン受容体の選択性）を示すものと合理的に推定できる。
　
　これに対し，被請求人は乙第１５〜１８号証を挙げ，化学構造が類似している場合においても，βアドレナリン受容体のいずれのサブタイプにどのように作用するか，２つのサブタイプ間の選択性がどのように変化するかを予測することは困難であると主張している（口頭審理陳述要領書，第９ページ第１０行〜第１２ページ下から第６行）。
　
　乙第１５号証には，選択的β２―アドレナリン受容体アゴニストのツロブテロール及びその類縁体である４−ヒドロキシツロブテロールのモルモット自然拍動心房に対する作用の検討結果が記載されている。
　しかしながら，乙第１５号証の要約の最終行には「ツロブテロールの代謝産物である４−ヒドロキシツロブテロールは，親化合物に比べ，より強い活性を有する。」と記載されているように，両者は同種の活性を有していることが明記されている。また，４−ヒドロキシツロブテロールの心房における作用についても，選択的β２―アドレナリン受容体アゴニストとして周知のサルブタモールと同程度であり，乙第１５号証は，水酸基の有無によって，β―アドレナリン受容体に対する選択性が変化する事例を示したものとはいえない。
　
　被請求人はさらに，乙第１６号証について，「当該化合物（ＣＨＦ１２５５）は，フェニルエタノールアミノテトラリン構造を有するという点で，甲第１号証の実施例４記載の化合物および甲第２号証記載の化合物３と共通した骨格を有しており，フェニル基の４位に水酸基を有する構造の化合物でありますが，甲第２号証に記載の化合物３のβ３−アドレナリン受容体刺激作用と異なり，β１−アドレナリン受容体刺激作用を有し，β２−アドレナリン受容体刺激作用を有しないことが知られていたことになります。」（陳述要領書，第１１ページ第４〜９行）と主張している。
　しかしながら，そもそも乙第１６号証には，フェニル基上に水酸基を有する化合物しか記載されておらず，フェニル基上の水酸基の有無によるβ−アドレナリン受容体の選択性が比較されていない。また，乙第１６号証には同文献に記載の化合物が，ＥＰ−Ａ−２１１７２１（乙第１８号証）の化合物とは，構造的にも異なっている旨，記載されている（第３ページ右下欄１〜３行）。なお，乙第１８号証の化合物は，甲第２号証においてβ３−アドレナリン作動薬であるとして，その対応公報である特開昭６２−６３５４９号公報が引用されているものであるが，同化合物はフェニル基上の置換基として水酸基は含まれていない。
　
　また，乙第１７号証の段落番号【００９５】には，「ＥＰ−Ｂ−２１１，７２１(乙第１８号証）に記載された化合物に比して，本発明の式（Ｉ）の化合物は，より有効で且つより選択的であった」こと，並びにその一例として，実施例４の化合物が，子宮への作用に対する結腸への作用の選択比が５７であったのに対し，ＥＰ−Ｂ−２１１,７２１の実施例７に記載された化合物の選択比は２未満であったと記載されている。そして，被請求人は，これらの２つの化合物が，−ＮＨ−基とテトラリン環の間のメチレン基の有無のみが相違するものであると主張している。
　しかしながら，乙第１７号証の上記記載は，フェニル基上の置換基の変化によって，β３−アドレナリン受容体に対する選択性の程度が変化したことを示すものでなく，また他の構造の変化によって選択性が従来化合物より高まったことを示すに過ぎない。すなわち，水酸基の有無によって，β―アドレナリン受容体に対する選択性が，あるサブタイプから別のサブタイプに変化した事例を示したものとはいえない。
　
　したがって，乙第１５〜１８号証に基づいて，甲第２号証の記載事項が裏付けのないものということはできず，上記主張（オ）は採用できない。
　
　（２）本件特許発明２及び本件特許発明３について
　本件特許発明２は「対象疾患が膀胱機能に起因する頻尿および尿失禁である」ことを特徴とする頻尿および尿失禁の予防・治療剤であるところ，引用発明も神経性膀胱機能不全，不安定膀胱，膀胱痙れん，慢性膀胱炎などの場合における頻尿，尿失禁などの排尿障害の治療および／または予防に，有用であることが記載されている（上記（ア−１）参照）。
　したがって，本件特許発明２と引用発明を対比すると，両者の構成に差異はない。
　
　また，本件特許発明３は本件特許発明１の予防・治療剤を，「選択的β３−アドレナリン受容体刺激作用薬の使用」として表現した，いわゆるスイスタイプクレームであり，本件特許発明１とはその有効成分及び医薬用途は同一である。
　したがって，本件特許発明３と引用発明を対比すると，両者の構成は実質的に相違しないものである。
　
　（３）小括
　以上のとおりであるから，本件特許発明１〜３は，甲第１号証に記載された発明である。
　
第６　むすび
　よって，無効理由２及び３を検討するまでもなく，無効理由１について以上のとおりであるから，本件特許は，その特許請求の範囲の請求項１〜３に係る発明が甲第１号証に記載された発明と同一であり，特許法第２９条第１項第３号の規定に該当するものであり，同法第１２３条第１項第２号の規定に該当し，無効とすべきものである。
　
　審判に関する費用については，特許法第１６９条第２項の規定で準用する民事訴訟法第６１条の規定により，被請求人が負担すべきものとする。
　
　よって，結論のとおり審決する。