【手続補正書】
【提出日】平成17年11月24日(2005.11.24)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
2005535560.tif 000001
［式中、ＸはＯ、Ｓ、またはＮ−Ｒｂであり；
Ｒ１は−Ｙ−Ｑ−Ｚであり；
Ｙは複素環、置換された複素環、ヘテロアリール、または置換されたヘテロアリールであり；
Ｑは存在しないか、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）ｍ−、−ＮＲａ−、またはアルキレンであり；
Ｚはアリール、置換されたアリール、複素環、置換された複素環、ヘテロアリール、置換されたヘテロアリール、またはＱも存在しない場合は存在せず；
Ｒ２は水素、Ｃ１−８アルキル、またはアリール（Ｃ１−８アルキレン−）であり；
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、およびＲ６は、各々、独立して水素、ヒドロキシ、ニトロ、ハロ、シアノ、Ｎ３、アミジン、グアニジン、チオグアニジン、シアノグアニジン、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−８ハロアルキル、Ｃ１−８アルコキシ、Ｃ１−８ハロアルコキシ、Ｃ３−８シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、置換されたヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、−ＮＲｃＲｄ、−Ｓ（Ｏ）ｍＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲｃＲｄ、−Ｎ（Ｒａ）−Ｓ（Ｏ）Ｒａ、または−Ｎ（Ｒａ）−Ｓ（Ｏ）２Ｒａであり；
各Ｒａは、独立して、水素、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−８アルカノイル、Ｃ１−８アルコキシカルボニル、アリール、アリール（Ｃ１−８アルキレン−）、ヘテロアリール、ヘテロアリール（Ｃ１−８アルキレン−）、複素環、または複素環（Ｃ１−８アルキレン−）であり；
Ｒｂは水素、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−８アルカノイル、Ｃ１−８アルコキシカルボニル、シアノ、アリール、アリール（Ｃ１−８アルキレン−）、ヘテロアリール、ヘテロアリール（Ｃ１−８アルキレン−）、複素環、または複素環（Ｃ１−８アルキレン−）であり；
ＲｃおよびＲｄの各々は、独立して、水素、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−８アルカノイル、Ｃ１−８アルコキシカルボニル、アリール、アリール（Ｃ１−８アルキレン−）、ヘテロアリール、ヘテロアリール（Ｃ１−８アルキレン−）、複素環、または複素環（Ｃ１−８アルキレン−）であり；あるいはＲｃおよびＲｄは、それらが結合している窒素と一緒になってアゼピノ、ピペラジノ、ピロリジノ、ピペリジノ、モルホリノ、またはチオモルホリノ環を形成し；
各ｍは、独立して、０、１、または２である］
で示される化合物またその医薬上許容される塩。
【請求項２】
Ｙがヘテロアリールまたは置換されたヘテロアリールである請求項１記載の化合物。
【請求項３】
Ｙがピリジン−３−イルまたは２−ハロ−ピリジン−３−イルである請求項１記載の化合物。
【請求項４】
Ｙが複素環または置換された複素環である請求項１記載の化合物。
【請求項５】
Ｙがピペリジン−３−イルまたはキヌクリジン−３−イルである請求項１記載の化合物。
【請求項６】
Ｙがピリジン−３−イルである請求項１記載の化合物。
【請求項７】
Ｙが複素環またはヘテロアリールであり、各々がヒドロキシで置換され、ＱおよびＺが共に存在しない請求項１記載の化合物。
【請求項８】
Ｑが−Ｏ−であって、Ｚが置換されたヘテロアリールである請求項１記載の化合物。
【請求項９】
Ｑが−Ｏ−であって、Ｚが置換されたアリールである請求項１記載の化合物。
【請求項１０】
Ｑが−Ｏ−であって、Ｚが２−メチル−ピリジン−３−イルである請求項１記載の化合物。
【請求項１１】
Ｑが−Ｏ−であって、Ｚがアルコキシ置換されたフェニルである請求項１記載の化合物。
【請求項１２】
Ｑが−Ｏ−であって、Ｚが４−ハロ置換されたフェニルである請求項１記載の化合物。
【請求項１３】
Ｑが−Ｏ−であって、Ｚがハロおよびアルキル置換されたフェニルである請求項１記載の化合物。
【請求項１４】
Ｑが−Ｏ−であって、Ｚがハロおよびジアルキル置換されたフェニルである請求項１記載の化合物。
【請求項１５】
Ｑが−Ｏ−であって、Ｚがジハロ置換されたフェニルである請求項１記載の化合物。
【請求項１６】
化合物が式ＩＩ：
【化２】
2005535560.tif 000002
［式中、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｑ、Ｘ、ＹおよびＺは請求項１記載通りである］
で示される化合物である請求項１記載の化合物。
【請求項１７】
Ｙが複素環または置換された複素環である請求項１６記載の化合物。
【請求項１８】
Ｙがヘテロアリールまたは置換されたヘテロアリールである請求項１６記載の化合物。
【請求項１９】
化合物が式ＩＩＩ：
【化３】
2005535560.tif 000003
［式中、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、ＸおよびＹは請求項１記載通りである］
の化合物である請求項１記載の化合物。
【請求項２０】
Ｙが複素環または置換された複素環であり、Ｚがアリール、置換されたアリール、複素環、置換された複素環、ヘテロアリール、または置換されたヘテロアリールである請求項１９記載の化合物。
【請求項２１】
Ｙがヘテロアリールまたは置換されたヘテロアリールであり、Ｚがアリール、置換されたアリール、複素環、置換された複素環、ヘテロアリール、または置換されたヘテロアリールである請求項１９記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ１が６−（２−メチル−ピリジン−３−イルオキシ）−ピリジン−３−イルであって、ＸがＯである請求項１記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ３がアルキルである請求項１記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ４が−Ｈである請求項１記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ４が置換されたヘテロアリールである請求項１記載の化合物。
【請求項２６】
Ｒ４が２，５−ジメチルピロル−１−イルである請求項１記載の化合物。
【請求項２７】
Ｒ４がハロである請求項１記載の化合物。
【請求項２８】
Ｒ４がアルキルである請求項１記載の化合物。
【請求項２９】
Ｒ５が−Ｈである請求項１記載の化合物。
【請求項３０】
Ｒ６が−Ｈである請求項１記載の化合物。
【請求項３１】
Ｒ６がハロである請求項１記載の化合物。
【請求項３２】
Ｒ６がアルキルである請求項１記載の化合物。
【請求項３３】
化合物が、１，２，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｄ］アゼピン−３−カルボン酸ピリジン−３−イルアミド；Ｎ−［２−クロロピリジン−３−イル］−１，２，４，５−テトラヒドロ−３Ｈ−３−ベンズアゼピン−３−カルボキサミド；  Ｎ−（６−クロロピリジン−３−イル）−１，２，４，５−テトラヒドロ−３Ｈ−３−ベンズアゼピン−３−カルボキサミド；  Ｎ−ピペリジン−３−イル−１，２，４，５−テトラヒドロ−３Ｈ−３−ベンズアゼピン−３−カルボキサミド；  Ｎ−（１−アザビシクロ［２．２．２］オクト−３−イル）−１，２，４，５−テトラヒドロ−３Ｈ−３−ベンズアゼピン−３−カルボキサミド；  Ｎ−［（３Ｒ）−１−アザビシクロ［２．２．２］オクト−３−イル］−１，２，４，５−テトラヒドロ−３Ｈ−３−ベンズアゼピン−３−カルボキサミド；  Ｎ−［（３Ｓ）−１−アザビシクロ（２．２．２）オクト−３−イル］−１，２，４，５−テトラヒドロ−３Ｈ−３−ベンズアゼピン−３−カルボキサミド；またはその医薬上許容される塩からなる群から選択される請求項１６記載の化合物。
【請求項３４】
化合物が、Ｎ−｛６−［（２−メチルピリジン−３−イル）オキシ］ピリジン−３−イル｝−１，２，４，５−テトラヒドロ−３Ｈ−３−ベンズアゼピン−３−カルボキサミド；  ７−（２，５−ジメチル−１Ｈ−ピロル−１−イル）−Ｎ−｛６−［（２−メチルピリジン−３−イル）オキシ］ピリジン−３−イル｝−１，２，４，５−テトラヒドロ−３Ｈ−３−ベンズアゼピン−３−カルボキサミド；  ７−クロロ−Ｎ−｛６−［（２−メチルピリジン−３−イル）オキシ］ピリジン−３−イル｝−１，２，４，５−テトラヒドロ−３Ｈ−３−ベンズアゼピン−３−カルボキサミド；  ７−クロロ−８−メチル−Ｎ−｛６−［（２−メチルピリジン−３−イル）オキシ］ピリジン−３−イル｝−１，２，４，５−テトラヒドロ−３Ｈ−３−ベンズアゼピン−３−カルボキサミド；  Ｎ−［６−メトキシピリジン−３−イル）−１，２，４，５−テトラヒドロ−３Ｈ−３−ベンズアゼピン−３−カルボキサミド；  Ｎ−［６−（４−メトキシフェノキシ）ピリジン−３−イル］−１，２，４，５−テトラヒドロ−３Ｈ−３−ベンズアゼピン−３−カルボキサミド；  Ｎ−［６−（４−クロロフェノキシ）ピリジン−３−イル］−１，２，４，５−テトラヒドロ−３Ｈ−３−ベンズアゼピン−３−カルボキサミド；  Ｎ−［６−（２−フルオロフェノキシ）ピリジン−３−イル］−１，２，４，５−テトラヒドロ−３Ｈ−３−ベンズアゼピン−３−カルボキサミド；  Ｎ−［６−（２−イソプロポキシフェノキシ）ピリジン−３−イル］−１，２，４，５−テトラヒドロ−３Ｈ−３−ベンズアゼピン−３−カルボキサミド；  Ｎ−［６−（２−メチル−４−クロロフェノキシ）ピリジン−３−イル］−１，２，４，５−テトラヒドロ−３Ｈ−３−ベンズアゼピン−３−カルボキサミド；  Ｎ−［６−（３−メチル−４−クロロフェノキシ）ピリジン−３−イル］−１，２，４，５−テトラヒドロ−３Ｈ−３−ベンズアゼピン−３−カルボキサミド；  Ｎ−［６−（２，４−ジクロロフェノキシ）ピリジン−３−イル］−１，２，４，５−テトラヒドロ−３Ｈ−３−ベンズアゼピン−３−カルボキサミド；  Ｎ−［６−（４−クロロ−３，５−ジメチルフェノキシ）ピリジン−３−イル］−１，２，４，５−テトラヒドロ−３Ｈ−３−ベンズアゼピン−３−カルボキサミド；  またはその医薬上許容される塩からなる群から選択される請求項１９記載の化合物。
【請求項３５】
請求項１から３４いずれか１記載の化合物および医薬上許容される賦形剤からなる医薬組成物。
【請求項３６】
請求項１から３４いずれか１記載の化合物を含む中枢神経系の病気または障害の治療または予防用の医薬組成物。
【請求項３７】
請求項１から３４いずれか１記載の化合物の治療上有効量を含む、５−ＨＴ受容体が関与し、５−ＨＴ機能の変調が望まれる哺乳動物の病気または疾患の治療用の医薬組成物。