【手続補正書】
【提出日】平成18年7月26日(2006.7.26)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記一般式I：
【化１】
2005539016.tif 000001
[式中、R1は、水素原子、１〜10個の炭素原子を有するアルカノイル基又は６〜10個の炭素原子を有する任意に置換されていてもよいベンゾイル基、又は基CONHR5であり、ここでR5は水素原子、１〜10個の炭素原子を有するアルキルもしくはアシル基、又は６〜10個の炭素原子を有するアルキルアリールもしくはアラルキル基であり；
R2は、水素原子、ハロゲン原子又はCF3基であり；
R3は、水素原子又は基CH2Xであり、ここでXは水素原子、ヒドロキシ基、ハロゲン原子、１〜２個の炭素原子を有するアルキル基を表すか、又は基 (CH2)nCH2Yを表し、ここでｎは0又は１であり、そしてYはハロゲン原子を表し、そして、R2がハロゲン原子である場合、R3はさらに、基CnFmHo (n=1, 2, 3, 4又は5、m>1、そしてm＋o=n+1) であってもよく；
R4は、水素原子、１〜10個の炭素原子を有するアルキルもしくはアルカノイル基、又は6〜10個の炭素原子を有するベンゾイル基、又は基−CONHR5（ここで、R5は上記意味を有する）を意味し；
R15及びR16は、水素原子又は一緒になって二重結合を表す]
で表される化合物、又はその医薬として許容される塩を含んで成る、機能不全性出血治療用医薬組成物。
【請求項２】
下記一般式I：
【化２】
2005539016.tif 000002
[式中、R1は、水素原子、１〜10個の炭素原子を有するアルカノイル基又は６〜10個の炭素原子を有する任意に置換されていてもよいベンゾイル基、又は基CONHR5であり、ここでR5は水素原子、１〜10個の炭素原子を有するアルキルもしくはアシル基、又は６〜10個の炭素原子を有するアルキルアリールもしくはアラルキル基であり；
R2は、水素原子、ハロゲン原子又はCF3基であり；
R3は、水素原子又は基CH2Xであり、ここでXは水素原子、ヒドロキシ基、ハロゲン原子、１〜２個の炭素原子を有するアルキル基を表すか、又は基 (CH2)nCH2Yを表し、ここでｎは0又は１であり、そしてYはハロゲン原子を表し、そして、R2がハロゲン原子である場合、R3はさらに、基CnFmHo (n=1, 2, 3, 4又は5、m>1、そしてm＋o=n+1) であってもよく；
R4は、水素原子、１〜10個の炭素原子を有するアルキルもしくはアルカノイル基、又は6〜10個の炭素原子を有するベンゾイル基、又は基−CONHR5（ここで、R5は上記意味を有する）を意味し；
R15及びR16は、水素原子又は一緒になって二重結合を表す]
で表される化合物、又はその医薬として許容される塩を含んで成る、月経困難症治療用医薬組成物。
【請求項３】
下記一般式I：
【化３】
2005539016.tif 000003
[式中、R1は、水素原子、１〜10個の炭素原子を有するアルカノイル基又は６〜10個の炭素原子を有する任意に置換されていてもよいベンゾイル基、又は基CONHR5であり、ここでR5は水素原子、１〜10個の炭素原子を有するアルキルもしくはアシル基、又は６〜10個の炭素原子を有するアルキルアリールもしくはアラルキル基であり；
R2は、水素原子、ハロゲン原子又はCF3基であり；
R3は、水素原子又は基CH2Xであり、ここでXは水素原子、ヒドロキシ基、ハロゲン原子、１〜２個の炭素原子を有するアルキル基を表すか、又は基 (CH2)nCH2Yを表し、ここでｎは0又は１であり、そしてYはハロゲン原子を表し、そして、R2がハロゲン原子である場合、R3はさらに、基CnFmHo (n=1, 2, 3, 4又は5、m>1、そしてm＋o=n+1) であってもよく；
R4は、水素原子、１〜10個の炭素原子を有するアルキルもしくはアルカノイル基、又は6〜10個の炭素原子を有するベンゾイル基、又は基−CONHR5（ここで、R5は上記意味を有する）を意味し；
R15及びR16は、水素原子又は一緒になって二重結合を表す]
で表される化合物、又はその医薬として許容される塩を含んで成る、無月経を誘発するための医薬組成物。
【請求項４】
下記一般式I：
【化４】
2005539016.tif 000004
[式中、R1は、水素原子、１〜10個の炭素原子を有するアルカノイル基又は６〜10個の炭素原子を有する任意に置換されていてもよいベンゾイル基、又は基CONHR5であり、ここでR5は水素原子、１〜10個の炭素原子を有するアルキルもしくはアシル基、又は６〜10個の炭素原子を有するアルキルアリールもしくはアラルキル基であり；
R2は、水素原子、ハロゲン原子又はCF3基であり；
R3は、水素原子又は基CH2Xであり、ここでXは水素原子、ヒドロキシ基、ハロゲン原子、１〜２個の炭素原子を有するアルキル基を表すか、又は基 (CH2)nCH2Yを表し、ここでｎは0又は１であり、そしてYはハロゲン原子を表し、そして、R2がハロゲン原子である場合、R3はさらに、基CnFmHo (n=1, 2, 3, 4又は5、m>1、そしてm＋o=n+1) であってもよく；
R4は、水素原子、１〜10個の炭素原子を有するアルキルもしくはアルカノイル基、又は6〜10個の炭素原子を有するベンゾイル基、又は基−CONHR5（ここで、R5は上記意味を有する）を意味し；
R15及びR16は、水素原子又は一緒になって二重結合を表す]
で表される化合物、又はその医薬として許容される塩を含んで成る、閉経後女性におけるホルモン障害を治療するための医薬組成物。
【請求項５】
少なくとも１つの低用量の天然又は合成エストロゲン又はそのプロドラッグと共に組み合わせて使用される請求項１または２に記載の医薬組成物。
【請求項６】
前記エストロゲンが３−スルファメートとして使用される請求項５に記載の医薬組成物。
【請求項７】
前記エストロゲン−３−スルファメートが、17β−ヒドロキシ−エストラ−１，３，５（10）−トリエン−３−イル−スルファメートである請求項６に記載の医薬組成物。
【請求項８】
下記一般式I：
【化５】
2005539016.tif 000005
[式中、R1は、水素原子、１〜10個の炭素原子を有するアルカノイル基又は６〜10個の炭素原子を有する任意に置換されていてもよいベンゾイル基、又は基CONHR5であり、ここでR5は水素原子、１〜10個の炭素原子を有するアルキルもしくはアシル基、又は６〜10個の炭素原子を有するアルキルアリールもしくはアラルキル基であり；
R2は、水素原子、ハロゲン原子又はCF3基であり；
R3は、水素原子又は基CH2Xであり、ここでXは水素原子、ヒドロキシ基、ハロゲン原子、１〜２個の炭素原子を有するアルキル基を表すか、又は基 (CH2)nCH2Yを表し、ここでｎは0又は１であり、そしてYはハロゲン原子を表し、そして、R2がハロゲン原子である場合、R3はさらに、基CnFmHo (n=1, 2, 3, 4又は5、m>1、そしてm＋o=n+1) であってもよく；
R4は、水素原子、１〜10個の炭素原子を有するアルキルもしくはアルカノイル基、又は6〜10個の炭素原子を有するベンゾイル基、又は基−CONHR5（ここで、R5は上記意味を有する）を意味し；
R15及びR16は、水素原子又は一緒になって二重結合を表す]
で表される化合物、又はその医薬として許容される塩。
【請求項９】
R2が塩素又は臭素原子である請求項８記載の一般式Iの化合物。
【請求項１０】
R3が、水素原子又は基CH2Xであり、ここでXは水素原子、ヒドロキシ基、ハロゲン原子、１もしくは２個の炭素原子を有するアルキル基、基 (CH2)nCH2Yであり、ここで、ｎはO又は１であり、Yはハロゲン原子であり得、そしてX及び/又はYが弗素、塩素又は臭素であり得る、請求項８に記載の一般式Iの化合物。
【請求項１１】
R4が、水素原子、又は１〜４個の炭素原子を有するアルキル基である、請求項８に記載の一般式Iの化合物。
【請求項１２】
R1が水素原子を意味し、R2が水素原子、塩素原子又は臭素原子を表し、そしてR3が水素原子、メチル基又はCH2-X基であり、ここでXは弗素、塩素もしくは臭素原子、又はヒドロキシ基を表す、請求項８に記載の一般式Iの化合物。
【請求項１３】
４−[4’−ブロモ−17β−ヒドロキシ−３−オキソエストラ−４，９−ジエン−11β−イル]ベンズアルデヒド−１−（E）−オキシム；
４−[4’−ブロモ−17β−ヒドロキシ−17α−メチル−３−オキソエストラ−４，９−ジエン−11β−イル]ベンズアルデヒド−１−（E）−オキシム；
４−[4’−ブロモ−17β−ヒドロキシ−17α−トリフルオロメチル−３−オキソエストラ−４，９−ジエン−11β−イル]ベンズアルデヒド−１−（E）−オキシム；
４−[17β−アセトキシ−4’−ブロモ−３−オキソエストラ−４，９−ジエン−11β−イル]ベンズアルデヒド−１−（E）−オキシム；
４−[17β−アセトキシ−4’−ブロモ−３−オキソエストラ−４，９−ジエン−11β−イル]ベンズアルデヒド−１−（E）−O−アセチルオキシム；
４−[4’−ブロモ−17β−メトキシ−３−オキソエストラ−４，９−ジエン−11β−イル]ベンズアルデヒド−１−（E）−オキシム；
４−[4’−クロロ−17β−ヒドロキシ−17α−トリフルオロメチル−３−オキソエストラ−４，９−ジエン−11β−イル]ベンズアルデヒド−１−（E）−オキシム；
４−[4’−ブロモ−17α−フルオロメチル−17β−ヒドロキシ−３−オキソエストラ−４，９−ジエン−11β−イル]ベンズアルデヒド−１−（E）−オキシム；
４−[4’−ブロモ−17α−クロロメチル−17β−ヒドロキシ−３−オキソエストラ−４，９−ジエン−11β−イル]ベンズアルデヒド−１−（E）−オキシム；
４−[4’−ブロモ−17α−ブロモメチル−17β−ヒドロキシ−３−オキソエストラ−４，９−ジエン−11β−イル]ベンズアルデヒド−１−（E）−オキシム；
４−[4’−クロロ−17β−メトキシ−３−オキソエストラ−４，９−ジエン−11β−イル]ベンズアルデヒド−１−（E）−オキシム；
４−[4’−クロロ−17α−クロロメチル−17β−ヒドロキシ−３−オキソエストラ−４，９−ジエン−11β−イル]ベンズアルデヒド−１−（E）−オキシム；
４−[17β−メトキシ−4’−トリフルオロメチル−３−オキソエストラ−４，９−ジエン−11β−イル]ベンズアルデヒド−１−（E）−オキシム；
４−[4’−クロロ−17β−ヒドロキシ−17α−メチル−３−オキソエストラ−４，９−ジエン−11β−イル]ベンズアルデヒド−１−（E）−オキシム；
である請求項８に記載の一般式Iの化合物。
【請求項１４】
少なくとも１つの請求項８記載の一般式Iの化合物、及び医薬的に適合できるビークルを含む医薬組成物。
【請求項１５】
請求項８〜13のいずれか１項に記載の化合物またはその医薬として許容される塩を含んで成る、子宮内膜症又は子宮筋腫を治療するための医薬組成物。
【請求項１６】
請求項８〜13のいずれか１項に記載の化合物またはその医薬として許容される塩を含んで成る、女性用受胎調節のための医薬組成物。
【請求項１７】
下記一般式I：
【化６】
2005539016.tif 000006
[式中、R1は、水素原子、１〜10個の炭素原子を有するアルカノイル基又は６〜10個の炭素原子を有する任意に置換されていてもよいベンゾイル基、又は基CONHR5であり、ここでR5は水素原子、１〜10個の炭素原子を有するアルキルもしくはアシル基、又は６〜10個の炭素原子を有するアルキルアリールもしくはアラルキル基であり；
R2は、水素原子、ハロゲン原子又はCF3基であり；
R3は、水素原子又は基CH2Xであり、ここでXは水素原子、ヒドロキシ基、ハロゲン原子、１〜２個の炭素原子を有するアルキル基を表すか、又は基 (CH2)nCH2Yを表し、ここでｎは0又は１であり、そしてYはハロゲン原子を表し、そして、R2がハロゲン原子である場合、R3はさらに、基CnFmHo (n=1, 2, 3, 4又は5、m>1、そしてm＋o=n+1) であってもよく；
R4は、水素原子、１〜10個の炭素原子を有するアルキルもしくはアルカノイル基、又は6〜10個の炭素原子を有するベンゾイル基、又は基−CONHR5（ここで、R5は上記意味を有する）を意味し；
R15及びR16は、水素原子又は一緒になって二重結合を表す]
で表される化合物、又はその医薬として許容される塩を含んで成る、女性用受胎調節のための医薬組成物。
【請求項１８】
少なくとも１つの低用量の天然又は合成エストロゲン又はそのプロドラッグと共に組み合わせて使用される請求項16または17に記載の医薬組成物。
【請求項１９】
前記エストロゲンが３−スルファメートとして使用される請求項18に記載の医薬組成物。
【請求項２０】
前記エストロゲン−３−スルファメートが、17β−ヒドロキシ−エストラ−１，３，５（10）−トリエン−３−イル−スルファメートである請求項19に記載の医薬組成物。