【手続補正書】
【提出日】平成17年10月20日(2005.10.20)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
以下の式：
【化１】
2005523912.tif 000001
の化合物、そのエナンチオマー、ジアステレオマー、ならびに生理学的に受容可能な塩およびプロドラッグであって、
ここで、
Ａ０は、Ａ１、Ａ２またはＡ３であり、但し、該化合物は、少なくとも１つのＡ１を含み
；
Ａ１は、以下：
【化２】
2005523912.tif 000002
であり；
Ａ２は、以下：
【化３】
2005523912.tif 000003
であり；
Ａ３は、以下：
【化４】
2005523912.tif 000004
であり；
Ｙ１は、独立して、以下：Ｏ、Ｓ、Ｎ（ＲＸ）、Ｎ（Ｏ）（ＲＸ）、Ｎ（ＯＲＸ）、Ｎ（Ｏ）（ＯＲＸ）またはＮ（Ｎ（ＲＸ）（ＲＸ））であり；
Ｙ２は、独立して、結合、Ｏ、Ｎ（ＲＸ）、Ｎ（Ｏ）（ＲＸ）、Ｎ（ＯＲＸ）、Ｎ（Ｏ）（ＯＲＸ）、Ｎ（Ｎ（ＲＸ）（ＲＸ））、−Ｓ（Ｏ）Ｍ２−または−Ｓ（Ｏ）Ｍ２−Ｓ（Ｏ）Ｍ２−であり；
ＲＸは、独立して、Ｈ、Ｒ１、Ｗ３、保護基または以下の式：
【化５】
2005523912.tif 000005
であり；
Ｒｙは、独立して、Ｈ、Ｗ３、Ｒ２または保護基であり；
Ｒ１は、独立して、Ｈまたは１〜１８個の炭素原子のアルキルであり；
Ｒ２は、独立して、Ｈ、Ｒ１、Ｒ３またはＲ４であり、ここで各Ｒ４は、０〜３個のＲ３基で独立して置換されるか、または炭素原子で一緒になって、２個のＲ２基は、３〜８個の炭素の環を形成し、そして該環は０〜３個のＲ３基で置換され得；
Ｒ３は、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ３ｃまたはＲ３ｄであり、但し、Ｒ３がヘテロ原子に結合される場合、Ｒ３は、Ｒ３ｃまたはＲ３ｄであり；
Ｒ３ａは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、Ｎ３または−ＮO２であり；
Ｒ３ｂは、Ｙ１であり；
Ｒ３ｃは、−ＲＸ、−Ｎ（ＲＸ）（ＲＸ）、−ＳＲＸ、−Ｓ（Ｏ）ＲＸ、−Ｓ（Ｏ）２ＲＸ、−Ｓ（Ｏ）（ＯＲＸ）、−Ｓ（O）２（ＯＲＸ）、−ＯＣ（Ｙ１）ＲＸ、−ＯＣ（Ｙ１）ＯＲＸ、−ＯＣ（Ｙ１）（Ｎ（ＲＸ）（ＲＸ））、−ＳＣ（Ｙ１）ＲＸ、−ＳＣ（Ｙ１）ＯＲＸ、−ＳＣ（Ｙ１）（Ｎ（ＲＸ）（ＲＸ））、−Ｎ（ＲＸ）Ｃ（Ｙ１）ＲＸ、−Ｎ（ＲＸ）Ｃ（Ｙ１）ＯＲＸまたは−Ｎ（ＲＸ）Ｃ（Ｙ１）（Ｎ（ＲＸ）（ＲＸ））であり；
Ｒ３ｄは、−Ｃ（Ｙ１）ＲＸ、−Ｃ（Ｙ１）ＯＲＸまたは−Ｃ（Ｙ１）（Ｎ（ＲＸ）（ＲＸ））であり；
Ｒ４は、１〜８個の炭素原子のアルキル、２〜１８個の炭素原子のアルケニルまたは２〜１８個の炭素原子のアルキニルであり；
Ｒ５は、Ｒ４であり、ここで各Ｒ４は、０〜３個のＲ３で置換され；
Ｗ３は、Ｗ４またはＷ５であり；
Ｗ４は、Ｒ５、−Ｃ（Ｙ１）Ｒ５、−Ｃ（Ｙ１）Ｗ５、−ＳO２Ｒ５または−ＳO２Ｗ５であり；
Ｗ５は、炭素環または複素環であり、ここでＷ５は、０〜３個のＲ２基で独立して置換され；
Ｗ６は、１、２または３個のＡ３基で独立して置換されたＷ３であり；
Ｗ７は、該複素環の窒素原子を介して結合され、０、１または２個のＡ０基で独立して置換された複素環であり；
Ｍ２は、０、１または２であり；
Ｍ１２ａは、１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１または１２であり；
Ｍ１２ｂは、０、１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１または１２であり；
Ｍ１ａ、Ｍ１ｃおよびＭ１ｄは、独立して０または１であり；そして
Ｍ１２ｃは、０、１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１または１２である、
化合物、そのエナンチオマー、ジアステレオマー、ならびに生理学的に受容可能な塩およびプロドラッグ。
【請求項２】
以下：
【化６】
2005523912.tif 000006
から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
以下の式：
【化７】
2005523912.tif 000007
を有する、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
以下の式：
【化８】
2005523912.tif 000008
を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
以下の式：
【化９】
2005523912.tif 000009
を有する、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
以下の式：
【化１０】
2005523912.tif 000010
を有する、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
以下の式：
【化１１】
2005523912.tif 000011
を有する、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
以下の式：
【化１２】
2005523912.tif 000012
を有する、請求項７に記載の化合物であって、ここでＲ１およびＲ２は、ヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、トリフルオロエトキシ、イソプロポキシ、フェノキシ、ベンジルオキシおよびＯ−ピバロイルオキシメチルから独立して選択される、化合物。
【請求項９】
以下の式：
【化１３】
2005523912.tif 000013
を有する、請求項７に記載の化合物であって、ここでＲ１およびＲ２は、ヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、トリフルオロエトキシ、イソプロポキシ、フェノキシ、ベンジルオキシおよびＯ−ピバロイルオキシメチルから独立して選択される、化合物。
【請求項１０】
以下の式：
【化１４】
2005523912.tif 000014
を有する、請求項７に記載の化合物であって、ここでＲ１およびＲ２は、ヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、トリフルオロエトキシ、イソプロポキシ、フェノキシ、ベンジルオキシおよびＯ−ピバロイルオキシメチルから独立して選択される、化合物。
【請求項１１】
以下の式：
【化１５】
2005523912.tif 000015
を有する、請求項７に記載の化合物であって、ここでＲ１およびＲ２は、ヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、トリフルオロエトキシ、イソプロポキシ、フェノキシ、ベンジルオキシおよびＯ−ピバロイルオキシメチルから独立して選択される、化合物。
【請求項１２】
以下の式：
【化１６】
2005523912.tif 000016
を有する、請求項７に記載の化合物であって、ここでＲ１およびＲ２は、−ＮＲであって、ここでＲはＣ１〜Ｃ６アルキルである、−ＮＲまたはアミノ酸エステルから独立して選択される、化合物。
【請求項１３】
Ｒ１およびＲ２が、−ＮＭｅ、−ＮＥｔ、Ｇｌｙ−Ｅｔ、Ａｌａ−Ｅｔ、Ａｂａ−Ｅｔ、Ｖａｌ−Ｅｔ、Ｌｅｕ−Ｅｔ、Ｐｈｅ−ＢｕおよびＰｈｅ−Ｅｔから独立して選択される、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
以下の式：
【化１７】
2005523912.tif 000017
を有する、請求項７に記載の化合物であって、
ここでＲ１およびＲ２は、以下：ヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、トリフルオロエトキシ、イソプロポキシ、フェノキシ、ベンジルオキシ、Ｏ−ピバロイルオキシメチルおよび乳酸エステルから独立して選択される、化合物。
【請求項１５】
Ｒ１が、以下：ヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、トリフルオロエトキシ、イソプロポキシ、フェノキシ、置換フェノキシまたはベンジルオキシであり；そしてＲ２が、以下：Ｇｌｃ−Ｅｔ、Ｌａｃ−Ｍｅ、Ｌａｃ−Ｅｔ、Ｌａｃ−ｉＰｒ、Ｌａｃ−Ｂｕ、Ｌａｃ−ＥｔＭｏｒ、Ｌａｃ−Ｍｅ、Ｌａｃ−Ｅｔ、Ｌａｃ−Ｂｎ、Ｌａｃ−Ｂｎ、Ｌａｃ−ＯＨ、Ｌａｃ−ＯＨ、Ｈｂａ−Ｅｔ、Ｈｂａ−ｔＢｕ、Ｈｂａ−ＯＨ、ＭｅＢｕｔ−ＥｔまたはＤｉＭｅＰｒｏ−Ｍｅである、請求項１４３に記載の化合物。
【請求項１６】
前記乳酸エステルが、（Ｒ）立体配置である、請求項１５に記載の化合物。
【請求項１７】
前記乳酸エステルが、（Ｓ）立体配置である、請求項１５に記載の化合物。
【請求項１８】
以下の式：
【化１８】
2005523912.tif 000018
を有する請求項７に記載の化合物であって、ここでＲ１が、以下：フェノキシ、ベンジルオキシ、エトキシ、トリフルオロエトキシまたはヒドロキシであり；そしてＲ２が、アミノ酸エステルである、化合物。
【請求項１９】
前記アミノ酸エステルが、Ｇｌｙ−Ｂｕ、Ａｌａ−Ｍｅ、Ａｌａ−Ｅｔ、Ａｌａ−ｉＰｒ、（Ｄ）Ａｌａ−ｉＰｒ、Ａｌａ−Ｂｕ、Ａｂａ−Ｅｔ、Ａｂａ−ＢｕおよびＡｌａ−ＯＨから選択される、請求項１８に記載の化合物。
【請求項２０】
以下の式：
【化１９】
2005523912.tif 000019
を有する請求項７に記載の化合物であって、ここでＲ１およびＲ２は、以下：ヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、トリフルオロエトキシ、イソプロポキシ、フェノキシ、ベンジルオキシ、Ｏ−ピバロイルオキシメチル、アミノ酸エステルおよび乳酸エステルから独立して選択される、化合物。
【請求項２１】
Ｒ１が、以下：ヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、トリフルオロエトキシ、イソプロポキシ、フェノキシ、置換フェノキシまたはベンジルオキシであり；そしてＲ２が、以下：Ｇｌｃ−Ｅｔ、Ｌａｃ−Ｍｅ、Ｌａｃ−Ｅｔ、Ｌａｃ−ｉＰｒ、Ｌａｃ−Ｂｕ、Ｌａｃ−ＥｔＭｏｒ、Ｌａｃ−Ｍｅ、Ｌａｃ−Ｅｔ、Ｌａｃ−Ｂｎ、Ｌａｃ−Ｂｎ、Ｌａｃ−ＯＨ、Ｌａｃ−ＯＨ、Ｈｂａ−Ｅｔ、Ｈｂａ−ｔＢｕ、Ｈｂａ−ＯＨ、ＭｅＢｕｔ−ＥｔおよびＤｉＭｅＰｒｏ−Ｍｅから選択される乳酸エステルである、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ１が、以下：ヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、トリフルオロエトキシ、イソプロポキシ、フェノキシ、置換フェノキシまたはベンジルオキシであり；そしてＲ２が、以下：Ｇｌｙ−Ｂｕ、Ａｌａ−Ｍｅ、Ａｌａ−Ｅｔ、Ａｌａ−ｉＰｒ、（Ｄ）Ａｌａ−ｉＰｒ、Ａｌａ−Ｂｕ、Ａｂａ−Ｅｔ、Ａｂａ−ＢｕおよびＡｌａ−ＯＨから選択されるアミノ酸エステルである、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２３】
以下の式：
【化２０】
2005523912.tif 000020
を有する請求項１に記載の化合物であって、
ここで、Ａ１は、以下の式：
【化２１】
2005523912.tif 000021
から選択され、
Ｒ１およびＲ２が、以下：ヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、トリフルオロエトキシ、イソプロポキシ、フェノキシ、ベンジルオキシ、Ｏ−ピバロイルオキシメチル、アミノ酸エステルおよび乳酸エステルから独立して選択され；そして
Ｗ５ａが、以下の式：
【化２２】
2005523912.tif 000022
から選択される、化合物。
【請求項２４】
Ａ１が、以下の式：
【化２３】
2005523912.tif 000023
から選択される、２３に記載の化合物。
【請求項２５】
ＨＩＶ感染の処置のための医薬の製造における請求項１〜２４のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項２６】
白血球に影響を受ける障害を処置するための医薬の製造における請求項１〜２４のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項２７】
請求項１〜２４のいずれか１項に記載の化合物ならびに従来からのキャリアおよび賦形剤を含む、薬学的組成物。