【手続補正書】
【提出日】平成18年11月9日(2006.11.9)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
癌処置のための単位投薬形態の医薬の調製における、式
【化１】
2006511616.tif 000001
の化合物、その薬学的に受容可能な塩、その互変異性体、または該互変異性体の薬学的に受容可能な塩の使用であって、ここで、該医薬の各々の単位用量は、以下：
（ａ）該化合物が被験体に投与された場合、該被験体の血漿中での、約２０ｎｇ／ｍＬ〜４０００ｎｇ／ｍＬの該化合物のＣｍａｘ値もしくは該被験体の血液中での、約４０ｎｇ／ｍＬ〜８０００ｎｇ／ｍＬの該化合物のＣｍａｘ値、
（ｂ）被験体への投与の２４時間後の、該被験体の血漿中での、約１０ｎｇ／ｍＬ〜２，０００ｎｇ／ｍＬの該化合物もしくは被験体への投与の２４時間後の該被験体の血液中での、約２０ｎｇ／ｍＬ〜４，０００ｎｇ／ｍＬの該化合物、または
（ｃ）該化合物が被験体に投与された場合、該被験体の血漿中での約５００ｎｇ＊ｈ／ｍＬ〜６０，０００ｎｇ＊ｈ／ｍＬの該化合物もしくは該被験体の血液中での約７５０ｎｇ＊ｈ／ｍＬから１２０，０００ｎｇ＊ｈ／ｍＬの該化合物のＡＵＣ値、
のうちの少なくとも一つを提供するのに十分である、使用。
【請求項２】
請求項１に記載の使用であって、ここで、化合物の乳酸塩が前記医薬を調製するために使用される、使用。
【請求項３】
請求項１〜２のいずれか１項に記載の使用であって、ここで、前記医薬の各々の単位用量が、前記被験体の体重に基づいて、体重１ｋｇ当たり０．２５ｍｇ〜３０ｍｇの前記化合物、互変異性体、および／または塩を含む、使用。
【請求項４】
請求項１〜２のいずれか１項に記載の使用であって、ここで、前記医薬の各々の単位用量が、２５ｍｇ〜１５００ｍｇの範囲の量の前記化合物、互変異性体および／または塩を含む、使用。
【請求項５】
請求項１〜２のいずれか１項に記載の使用であって、ここで、前記医薬が、７個、１４個、２１個または２８個の毎日の量の上記単位用量を含むキットに配置され、該キットが、７日間、１４日間、２１日間または２８日間の、各々の前記化合物の前記毎日量の投与、続く該化合物の投与なしの７日または１４日を含む処置周期での使用に適する、使用。
【請求項６】
癌処置のための医薬の調製のための、化合物の使用であって、癌を有する被験体への該医薬の投与が、該被験体を、ある量の、
【化２】
2006511616.tif 000002
から選択される式を有する１種以上の化合物、その活性な代謝物、薬学的に受容可能な塩、その互変異性体または該互変異性体の薬学的に受容可能な塩に曝露する工程を包含し、該量が、該被験体の血漿中で約２０ｎｇ／ｍＬ〜４０００ｎｇ／ｍＬの該１種以上の化合物の合わせたＣｍａｘ値もしくは該被験体の血液中で約４０ｎｇ／ｍＬ〜８０００ｎｇ／ｍＬの該１種以上の化合物の合わせたＣｍａｘ値を提供するのに十分である、使用。
【請求項７】
前記化合物が、式
【化３】
2006511616.tif 000003
、その薬学的に受容可能な塩、その互変異性体、または該互変異性体の薬学的に受容可能な塩を有する、請求項６に記載の使用。
【請求項８】
前記化合物が、式
【化４】
2006511616.tif 000004
、その薬学的に受容可能な塩、その互変異性体、または該互変異性体の薬学的に受容可能な塩を有する、請求項６に記載の使用。
【請求項９】
前記化合物が、式
【化５】
2006511616.tif 000005
、その薬学的に受容可能な塩、その互変異性体、または該互変異性体の薬学的に受容可能な塩を有する、請求項６に記載の使用。
【請求項１０】
癌を有する被験体を、ある量の、
【化６】
2006511616.tif 000006
から選択される式を有する１種以上の化合物、その活性な代謝物、薬学的に受容可能な塩、その互変異性体または該互変異性体の薬学的に受容可能な塩に曝露することによって癌を処置するための、医薬の調製のための化合物の使用であって、該量が、該被験体の血漿中で約２０ｎｇ／ｍＬ〜４０００ｎｇ／ｍＬの該１種以上の化合物の合わせたＣｍａｘ値もしくは該被験体の血液中で約４０ｎｇ／ｍＬ〜８０００ｎｇ／ｍＬの該１種以上の化合物の合わせたＣｍａｘ値を提供するのに十分である、使用。
【請求項１１】
癌処置のための単位投与形態の、医薬の調製における、以下の式：
【化７】
2006511616.tif 000007
の化合物、その薬学的に受容可能な塩、その互変異性体、または該互変異性体の薬学的に受容可能な塩の使用であって、ここで、該医薬の各々の単位用量は、２５ｍｇ〜１０００ｍｇの量の該化合物を含む、使用。
【請求項１２】
癌処置のための単位投薬形態の組成物であって、式
【化８】
2006511616.tif 000008
の化合物、その薬学的に受容可能な塩、その互変異性体、または該互変異性体の薬学的に受容可能な塩を含有し、ここで、該組成物の各々の単位用量は、以下：
（ａ）該化合物が被験体に投与された場合、該被験体の血漿中での、約２０ｎｇ／ｍＬ〜４０００ｎｇ／ｍＬの該化合物のＣｍａｘ値もしくは該被験体の血液中での、約４０ｎｇ／ｍＬ〜８０００ｎｇ／ｍＬの該化合物のＣｍａｘ値、
（ｂ）被験体への投与の２４時間後の、該被験体の血漿中での、約１０ｎｇ／ｍＬ〜２，０００ｎｇ／ｍＬの該化合物もしくは被験体への投与の２４時間後の該被験体の血液中での、約２０ｎｇ／ｍＬ〜４，０００ｎｇ／ｍＬの該化合物、または
（ｃ）該化合物が被験体に投与された場合、該被験体の血漿中での約５００ｎｇ＊ｈ／ｍＬ〜６０，０００ｎｇ＊ｈ／ｍＬの該化合物もしくは該被験体の血液中での約７５０ｎｇ＊ｈ／ｍＬから１２０，０００ｎｇ＊ｈ／ｍＬの該化合物のＡＵＣ値、
のうちの少なくとも一つを提供するのに十分である、組成物。
【請求項１３】
請求項１２に記載の組成物であって、ここで、前記化合物が、該化合物の乳酸塩である、組成物。
【請求項１４】
請求項１２〜１３のいずれか１項に記載の組成物であって、ここで、各々の単位用量が、前記被験体の体重に基づいて、体重１ｋｇ当たり０．２５ｍｇ〜３０ｍｇの前記化合物、互変異性体、および／または塩を含む、組成物。
【請求項１５】
請求項１２〜１３のいずれか１項に記載の組成物であって、ここで、各々の単位用量が、２５ｍｇ〜１５００ｍｇの範囲の量の前記化合物、互変異性体および／または塩を含む、組成物。
【請求項１６】
請求項１２〜１３のいずれか１項に記載の組成物の、７個、１４個、２１個または２８個の毎日の量の上記単位用量を含むキットであって、該キットが、７日間、１４日間、２１日間または２８日間の、各々の前記化合物の前記毎日量の投与、続く該化合物の投与なしの７日または１４日を含む処置周期での使用に適する、キット。
【請求項１７】
癌処置のための組成物であって、該組成物は、ある量の、
【化９】
2006511616.tif 000009
から選択される式を有する１種以上の化合物、その活性な代謝物、薬学的に受容可能な塩、その互変異性体または該互変異性体の薬学的に受容可能な塩を含有し、該量が、該被験体の血漿中で約２０ｎｇ／ｍＬ〜４０００ｎｇ／ｍＬの該１種以上の化合物の合わせたＣｍａｘ値もしくは該被験体の血液中で約４０ｎｇ／ｍＬ〜８０００ｎｇ／ｍＬの該１種以上の化合物の合わせたＣｍａｘ値を提供するのに十分である、組成物。
【請求項１８】
前記化合物が、式
【化１０】
2006511616.tif 000010
、その薬学的に受容可能な塩、その互変異性体、または該互変異性体の薬学的に受容可能な塩を有する、請求項１７に記載の組成物。
【請求項１９】
前記化合物が、式
【化１１】
2006511616.tif 000011
、その薬学的に受容可能な塩、その互変異性体、または該互変異性体の薬学的に受容可能な塩を有する、請求項１７に記載の組成物。
【請求項２０】
前記化合物が、式
【化１２】
2006511616.tif 000012
、その薬学的に受容可能な塩、その互変異性体、または該互変異性体の薬学的に受容可能な塩を有する、請求項１７に記載の組成物。
【請求項２１】
癌を処置するための組成物であって、該組成物は、ある量の、
【化１３】
2006511616.tif 000013
から選択される式を有する１種以上の化合物、その活性な代謝物、薬学的に受容可能な塩、その互変異性体または該互変異性体の薬学的に受容可能な塩を含有し、該量が、該被験体の血漿中で約２０ｎｇ／ｍＬ〜４０００ｎｇ／ｍＬの該１種以上の化合物の合わせたＣｍａｘ値もしくは該被験体の血液中で約４０ｎｇ／ｍＬ〜８０００ｎｇ／ｍＬの該１種以上の化合物の合わせたＣｍａｘ値を提供するのに十分である、組成物。
【請求項２２】
癌処置のための単位投与形態の組成物であって、該組成物は、以下の式：
【化１４】
2006511616.tif 000014
の化合物、その薬学的に受容可能な塩、その互変異性体、または該互変異性体の薬学的に受容可能な塩の組成物を含有し、ここで、該組成物の各々の単位用量は、２５ｍｇ〜１０００ｍｇの量の該化合物を含む、組成物。