【手続補正書】
【提出日】平成17年3月11日(2005.3.11)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
2004527515.tif 000001
[式中、
Ｘは、ＮＲ１、Ｏ、Ｓから選択され；
Ｙ１とＹ２は、Ｏ、Ｓから独立に選択され；
Ｚは、ＳＯ、ＳＯ２から選択され；
ｍは、１であり；
Ａは、直接結合、(Ｃ１−６)アルキル、(Ｃ１−６)ハロアルキル、またはＮ、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２から選択される１個のヘテロ基を含むか、またはＮ、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２から選択される２個のヘテロ基を含み かつそれらが少なくとも２個の炭素原子によって隔てられている(Ｃ１−６)ヘテロアルキルから選択され；
Ｒ１は、Ｈ、(Ｃ１−３)アルキル、ハロアルキルから選択され；
Ｒ２とＲ３は、それぞれ独立に、Ｈ、ハロゲン、アルキル、ヘテロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アルキルアリール、アルキル−ヘテロアリール、ヘテロアルキル−アリール、ヘテロアルキル−ヘテロアリール、アリール−アルキル、アリール−ヘテロアルキル、ヘテロアリール−アルキル、ヘテロアリール−ヘテロアルキル、アリール−アリール、アリール−ヘテロアリール、ヘテロアリール−アリール、ヘテロアリール−ヘテロアリール、シクロアルキル−アルキル、ヘテロシクロアルキル−アルキル、アルキル−シクロアルキル、アルキル−ヘテロシクロアルキルから選択され；
Ｒ４は、それぞれ独立に、Ｈ、ハロゲン、(Ｃ１−３)アルキル、またはハロアルキルから選択され；
Ｒ２とＲ３は、それぞれ独立に、アルキル、ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロアルコキシ、チオール、アルキルチオール、アリールチオール、アルキルスルホン、ハロアルキルスルホン、アリールスルホン、アミノスルホン、Ｎ−アルキルアミノスルホン、Ｎ,Ｎ−ジアルキルアミノスルホン、アリールアミノスルホン、アミノ、Ｎ−アルキルアミノ、Ｎ,Ｎ−ジアルキルアミノ、アミド、Ｎ−アルキルアミド、Ｎ,Ｎ−ジアルキルアミド、シアノ、スルホンアミノ、アルキルスルホンアミノ、アリールスルホンアミノ、アミジノ、Ｎ−アミノスルホン−アミジノ、グアニジノ、Ｎ−シアノ−グアニジノ、チオグアニジノ、２−ニトロ−エテン−１,１−ジアミン、カルボキシ、アルキル−カルボキシ、ニトロ、カルバメートから選択される、１個もしくはそれ以上の基で、任意に置換され；
任意に、Ｒ２とＲ３が、結合して７個以下の環原子を有する環を形成するか、または
Ｒ２とＲ４が、結合して７個以下の環原子を含む環を形成するか、または
Ｒ３とＲ４が、結合して７個以下の環原子を含む環を形成し；
Ｒ５は、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクロアルキル、またはヘテロアリールから独立に選択される、１個、２個、もしくは３個の ７個以下の環原子を含む環構造を含む、単環式、二環式、もしくは三環式の基であり、それぞれの環構造は、独立に、ハロゲン、ヒドロキシ、アルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、アミノ、Ｎ−アルキルアミノ、Ｎ,Ｎ−ジアルキルアミノ、アルキルスルホンアミノ、アルキルカルボキシアミノ、シアノ、ニトロ、チオール、アルキルチオール、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、アルキルアミノスルホニル、カルボキシレート、アルキルカルボキシレート、アミノカルボキシ、Ｎ−アルキルアミノ−カルボキシ、Ｎ,Ｎ−ジアルキルアミノ−カルボキシ{何れの置換基のアルキル基も、それ自身、ハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロアルコキシ、アミノ、Ｎ−アルキルアミノ、Ｎ,Ｎ−ジアルキルアミノ、Ｎ−アルキルスルホンアミノ、Ｎ−アルキルカルボキシアミノ、シアノ、ニトロ、チオール、アルキルチオール、アルキルスルホニル、Ｎ−アルキルアミノスルホニル、カルボキシレート、アルキルカルボキシ、アミノカルボキシ、Ｎ−アルキルアミノカルボキシ、Ｎ,Ｎ−ジアルキルアミノカルボキシ、カルバメートから選択される、１個もしくはそれ以上の基で、任意に置換されている}から独立に選択される、１個もしくはそれ以上の置換基によって、任意に置換されており；
Ｒ５が二環式もしくは三環式の基である時、それぞれの環構造は、直接結合、−Ｏ−、(Ｃ１−６)アルキル、(Ｃ１−６)ハロアルキル、(Ｃ１−６)ヘテロアルキル、(Ｃ１−６)アルケニル、(Ｃ１−６)アルキニル、スルホン、ＣＯ、ＮＣＯ、ＣＯＮ、ＮＨ、Ｓ、Ｃ(ＯＨ)によって、次の環構造に結合しているか、または次の環構造に縮合している]の化合物、またはその薬学的に許容される塩 もしくは in vivo で加水分解され得るエステル。
【請求項２】
式中、ＸがＮＲ１であり、ＺがＳＯ２またはＳＯであり、Ｙ１およびＹ２の少なくとも一方がＯであり、ｍが１であり、そしてＲ１が、Ｈ、(Ｃ１−３)アルキル、または(Ｃ１−３)ハロアルキルである、請求項１に記載の式Ｉの化合物、またはその薬学的に許容される塩 もしくは in vivo で加水分解され得るエステル。
【請求項３】
式中、Ｒ２が、Ｈ、アルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アリールオキシ アルキル、アミノアルキル、シクロアルキル−アルキル、アルキル−シクロアルキル、アリールアルキル、アルキルアリール、アルキル−ヘテロアリール、ヘテロアルキル、ヘテロシクロアルキル−アルキル、アルキル−ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール−アルキル、ヘテロアルキル−アリールである、請求項１または請求項２の何れかに記載の式Ｉの化合物、またはその薬学的に許容される塩 もしくは in vivo で加水分解され得るエステル。
【請求項４】
式中、Ｒ３とＲ４が、それぞれ独立に、Ｈ、メチルから選択される、請求項１から３の何れかに記載の式Ｉの化合物、またはその薬学的に許容される塩 もしくは in vivo で加水分解され得るエステル。
【請求項５】
式中、Ｒ５が、１個、２個、もしくは３個の 任意に置換されたアリールまたはヘテロアリール ５員環もしくは６員環を含む、請求項１から４の何れかに記載の式Ｉの化合物、またはその薬学的に許容される塩 もしくは in vivo で加水分解され得るエステル。
【請求項６】
式中、Ｒ５が、２個もしくは３個の 任意に置換された環構造を含む、二環式もしくは三環式の基である、請求項１から５の何れかに記載の式Ｉの化合物、またはその薬学的に許容される塩 もしくは in vivo で加水分解され得るエステル。
【請求項７】
式 II：
【化２】
2004527515.tif 000002
[式中、
Ｇ１、Ｇ２、およびＧ４は、それぞれ、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクロアルキル、またはヘテロアリールから独立に選択される ７個以下の環原子を含む単環式の環構造であり、それぞれの環構造は、独立に、ハロゲン、ヒドロキシ、ハロアルコキシ、アミノ、Ｎ−アルキルアミノ、Ｎ,Ｎ−ジアルキルアミノ、シアノ、ニトロ、アルキル、アルコキシ、アルキル スルホン、ハロアルキル スルホン、アルキルカルバメート、アルキルアミド{何れの置換基中のアルキル基も、それ自身、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、Ｎ−アルキルアミノ、Ｎ,Ｎ−ジアルキルアミノ、シアノ、ニトロ、アルコキシ、ハロアルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルバメートから選択される、１個もしくはそれ以上の基で、任意に置換されている}から独立に選択される、１個もしくは２個の置換基によって、任意に置換されており；
ＺはＳＯ２であり；
ＢとＦは、それぞれ独立に、直接結合、Ｏ、(Ｃ１−６)アルキル、(Ｃ１−６)ヘテロアルキル、アルキニル、ＣＯ、ＮＣＯ、ＣＯＮ、ＮＨ、Ｓから選択され；
Ｒ２は、Ｈ、アルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アリールオキシ アルキル、アミノアルキル、(Ｎ−アルキルアミノ)アルキル、(Ｎ,Ｎ−ジアルキルアミノ)アルキル、アミドアルキル、チオアルキル、シクロアルキル−アルキル、アルキル−シクロアルキル、アリールアルキル、アルキルアリール、アルキル−ヘテロアリール、ヘテロアルキル、ヘテロシクロアルキル−アルキル、アルキル−ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール−アルキル、ヘテロアルキル−アリールから選択され；
Ｒ３とＲ４は、Ｈまたは(Ｃ１−３)アルキルから独立に選択され；
任意に、Ｒ２とＲ３が、結合して７個以下の環原子を含む環を形成するか、または
Ｒ２とＲ４が、結合して７個以下の環原子を含む環を形成するか、または
Ｒ３とＲ４が、結合して７個以下の環原子を含む環を形成する]の化合物、またはその薬学的に許容される塩 もしくは in vivo で加水分解され得るエステル。
【請求項８】
式中、Ｒ２が、アルキル、アミノアルキル、アルキル−ヘテロアリール、アルキル−ヘテロシクロアルキル、またはヘテロアリール−アルキルである、請求項７に記載の式 II の化合物、またはその薬学的に許容される塩 もしくは in vivo で加水分解され得るエステル。
【請求項９】
式 IIa： 
【化３】
2004527515.tif 000003
[式中、
Ｇ１とＧ２は、それぞれ、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクロアルキル、またはヘテロアリールから独立に選択される、７個以下の環原子を含む単環式の環構造であり、それぞれの環構造は、独立に、ハロゲン、ヒドロキシ、ハロアルコキシ、アミノ、Ｎ−アルキルアミノ、Ｎ,Ｎ−ジアルキルアミノ、シアノ、ニトロ、アルキル、アルコキシ、アルキル スルホン、ハロアルキル スルホン、アルキルカルバメート、アルキルアミド{何れの置換基中のアルキル基も、それ自身、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、Ｎ−アルキルアミノ、Ｎ,Ｎ−ジアルキルアミノ、シアノ、ニトロ、アルコキシ、ハロアルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルバメートから選択される、１個もしくはそれ以上の基で、任意に置換されている}から選択される、１個もしくは２個の置換基によって、任意に置換されており；
ＺはＳＯ２であり；
Ｂは、直接結合、Ｏ、(Ｃ１−６)アルキル、(Ｃ１−６)ヘテロアルキル、ＣＯ、ＮＣＯ、ＣＯＮ、ＮＨ、Ｓ、アルキニルから選択され；
Ｒ２は、Ｈ、(Ｃ１−６)アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アミノアルキル、(Ｎ−アルキルアミノ)アルキル、(Ｎ,Ｎ−ジアルキルアミノ)アルキル、アミドアルキル、チオアルキルから選択されるか、またはＲ２は、式 III:
【化４】
2004527515.tif 000004
{式中、
ＣとＤは、独立に、直接結合、Ｈ、(Ｃ１−Ｃ６)アルキル、(Ｃ１−Ｃ６)ハロアルキル、またはＮ、Ｏ、またはＳから選択される１個もしくは２個のヘテロ原子を含み、そして２個のヘテロ原子が存在するときは、それらが少なくとも２個の炭素原子によって隔てられている(Ｃ１−Ｃ６)ヘテロアルキルから選択され；
Ｇ３は、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクロアルキル、またはヘテロアリールから独立に選択される、７個以下の環原子を含む単環式の環構造であり、それぞれの環構造は、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、Ｎ−アルキルアミノ、Ｎ,Ｎ−ジアルキルアミノ、シアノ、ニトロ、アルキル、アルコキシ、アルキル スルホン、ハロアルキル スルホン、またはハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、Ｎ−アルキルアミノ、Ｎ,Ｎ−ジアルキルアミノ、シアノ、ニトロ、アルコキシ、ハロアルコキシから選択される１個もしくはそれ以上の基で置換されたアルキルから独立に選択される、１個もしくは２個の置換基によって、任意に置換されている}の基であり；
任意に、Ｒ２は、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロアルコキシ、アミノ、アミノアルキル、Ｎ−アルキルアミノ、Ｎ,Ｎ−ジアルキルアミノ、(Ｎ−アルキルアミノ)アルキル、(Ｎ,Ｎ−ジアルキルアミノ)アルキル、アルキルスルホン、アミノスルホン、Ｎ−アルキルアミノ−スルホン、Ｎ,Ｎ−ジアルキルアミノ−スルホン、アミド、Ｎ−アルキルアミド、Ｎ,Ｎ−ジアルキルアミド、シアノ、スルホンアミノ、アルキル−スルホンアミノ、アミジノ、Ｎ−アミノスルホン−アミジノ、グアニジノ、Ｎ−シアノ−グアニジノ、チオグアニジノ、２−ニトログアニジノ、カルボキシ、アルキルカルボキシ、カルバメートで置換されており；
Ｒ３とＲ４は、Ｈまたは(Ｃ１−３)アルキルから独立に選択され；
任意に、Ｒ２とＲ３が、結合して７個以下の環原子を含む環を形成するか、または
Ｒ２とＲ４が、結合して７個以下の環原子を含む環を形成するか、または
Ｒ３とＲ４が、結合して７個以下の環原子を含む環を形成する]の化合物、またはその薬学的に許容される塩 もしくは in vivo で加水分解され得るエステル。
【請求項１０】
式中、Ｂが、直接結合、Ｏ、ＣＯ、Ｓ、アルキニルから選択される、請求項９に記載の式 IIa の化合物、またはその薬学的に許容される塩 もしくは in vivo で加水分解され得るエステル。
【請求項１１】
式中、Ｒ２が、Ｈ、(Ｃ１−６)アルキル、アリール−(Ｃ１−６)アルキル、またはハロ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロアルコキシ、アミノ、アミノアルキル、Ｎ−アルキルアミノ、Ｎ,Ｎ−ジアルキルアミノ、(Ｎ−アルキルアミノ)アルキル、(Ｎ,Ｎ−ジアルキルアミノ)アルキル、アルキルスルホン、アミノスルホン、Ｎ−アルキルアミノ−スルホン、Ｎ,Ｎ−ジアルキルアミノ−スルホン、アミド、Ｎ−アルキルアミド、Ｎ,Ｎ−ジアルキルアミド、カルバメート、シアノ、スルホンアミノ、アルキル−スルホンアミノ、アミジノ、Ｎ−アミノスルホン−アミジノ、グアニジノ、Ｎ−シアノ−グアニジノ、チオグアニジノ、２−ニトログアニジノ、２−ニトロ−エテン−１,１−ジアミノ、カルボキシ、アルキルカルボキシ、カルバメートで任意に置換されたヘテロアリール−(Ｃ１−６)アルキルから選択される、請求項９または請求項１０の何れかに記載の式 IIa の化合物、またはその薬学的に許容される塩 もしくは in vivo で加水分解され得るエステル。
【請求項１２】
式中、Ｒ３とＲ４が、それぞれＨである、請求項９から１１の何れかに記載の式 IIa の化合物、またはその薬学的に許容される塩 もしくは in vivo で加水分解され得るエステル。
【請求項１３】
式 IIb： 
【化５】
2004527515.tif 000005
[式中、
Ｇ１は、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクロアルキル、またはヘテロアリールから独立に選択される、７個以下の環原子を含む単環式の環構造であり、それぞれの環構造は、独立に、ハロゲン、ヒドロキシ、ハロアルコキシ、アミノ、Ｎ−アルキルアミノ、Ｎ,Ｎ−ジアルキルアミノ、シアノ、ニトロ、アルキル、アルコキシ、アルキル スルホン、ハロアルキル スルホン、アルキルカルバメート、アルキルアミド{置換基中の何れのアルキル基も、それ自身、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、Ｎ−アルキルアミノ、Ｎ,Ｎ−ジアルキルアミノ、シアノ、ニトロ、アルコキシ、ハロアルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルバメートから選択される、１個もしくはそれ以上の基で、任意に置換されている}から独立に選択される、１個もしくは２個の置換基によって、任意に置換されており；
Ｇ２は、任意に置換されたピペリジンもしくはピペラジンであり；
Ｂは、直接結合、Ｏ、(Ｃ１−６)アルキル、(Ｃ１−６)ヘテロアルキル、ＣＯ、ＮＣＯ,ＣＯＮ、ＮＨ、Ｓ、アルキニルから選択され；
Ｒ２は、Ｈ、(Ｃ１−６)アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アミノアルキル、(Ｎ−アルキルアミノ)アルキル、(Ｎ,Ｎ−ジアルキルアミノ)アルキル、アミドアルキル、チオアルキルから選択されるか、またはＲ２は、式 III：
【化６】
2004527515.tif 000006
{式中、
ＣとＤは、直接結合、Ｈ、(Ｃ１−Ｃ６)アルキル、(Ｃ１−Ｃ６)ハロアルキル、またはＮ、Ｏ、もしくはＳから選択される、１個もしくは２個のヘテロ原子を含み、そして２個のヘテロ原子が存在するときは、それらが少なくとも２個の炭素原子によって隔てられている(Ｃ１−Ｃ６)ヘテロアルキルから独立に選択され；
Ｇ３は、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクロアルキル、またはヘテロアリールから独立に選択される、７個以下の環原子を含む単環式の環構造であり、それぞれの環構造は、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、Ｎ−アルキルアミノ、Ｎ,Ｎ−ジアルキルアミノ、シアノ、ニトロ、アルキル、アルコキシ、アルキル スルホン、ハロアルキル スルホン、またはハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、Ｎ−アルキルアミノ、Ｎ,Ｎ−ジアルキルアミノ、シアノ、ニトロ、アルコキシ、ハロアルコキシから選択される、１個もしくはそれ以上の基で置換されたアルキルから独立に選択される、１個もしくは２個の置換基によって任意に置換されている}の基であり；
任意に、Ｒ２は、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロアルコキシ、アミノ、アミノアルキル、Ｎ−アルキルアミノ、Ｎ,Ｎ−ジアルキルアミノ、(Ｎ−アルキルアミノ)アルキル、(Ｎ,Ｎ−ジアルキルアミノ)アルキル、アルキルスルホン、アミノスルホン、Ｎ−アルキルアミノ−スルホン、Ｎ,Ｎ−ジアルキルアミノ−スルホン、アミド、Ｎ−アルキルアミド、Ｎ,Ｎ−ジアルキルアミド、シアノ、スルホンアミノ、アルキル−スルホンアミノ、アミジノ、Ｎ−アミノスルホン−アミジノ、グアニジノ、Ｎ−シアノ−グアニジノ、チオグアニジノ、２−ニトログアニジノ、カルボキシ、アルキルカルボキシ、カルバメートで置換されており；
Ｒ３とＲ４は、独立に、Ｈ、または(Ｃ１−３)アルキルから選択され；
任意に、Ｒ２とＲ３が、結合して７個以下の環原子を含む環を形成するか、または
Ｒ２とＲ４が、結合して７個以下の環原子を含む環を形成するか、または
Ｒ３とＲ４が、結合して７個以下の環原子を含む環を形成する]の化合物、またはその薬学的に許容される塩 もしくは in vivo で加水分解され得るエステル。
【請求項１４】
請求項１に記載の式Ｉの化合物、または請求項７に記載の式 II の化合物、または請求項９に記載の式 IIa の化合物、または請求項１３に記載の式 IIb の化合物、またはそれらの薬学的に許容される塩 もしくは in vivo で加水分解され得るエステル、および薬学的に許容される担体を含む医薬組成物。
【請求項１５】
１もしくはそれ以上のメタロプロテイナーゼが介在する疾患もしくは状態の処置に使用するための医薬の製造において、式Ｉまたは II または IIa または IIb の化合物、またはそれらの薬学的に許容される塩 もしくは in vivo で加水分解され得る前駆体の使用。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００３１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００３１】
本発明は、さらに式 II：
【化１２】
2004527515.tif 000007
[式中、
Ｇ１、Ｇ２、およびＧ４は、それぞれ、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクロアルキル、またはヘテロアリールから独立に選択される ７個以下の環原子を含む単環式の環構造であり、それぞれの環構造は、独立に、ハロゲン、ヒドロキシ、ハロアルコキシ、アミノ、Ｎ−アルキルアミノ、Ｎ,Ｎ−ジアルキルアミノ、シアノ、ニトロ、アルキル、アルコキシ、アルキル スルホン、ハロアルキル スルホン、アルキルカルバメート、アルキルアミド{何れの置換基中のアルキル基も、それ自身、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、Ｎ−アルキルアミノ、Ｎ,Ｎ−ジアルキルアミノ、シアノ、ニトロ、アルコキシ、ハロアルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルバメートから選択される、１個もしくはそれ以上の基で、任意に置換されている}から独立に選択される、１個もしくは２個の置換基によって、任意に置換されており；
ＺはＳＯ２であり；
ＢとＦは、それぞれ独立に、直接結合、Ｏ、(Ｃ１−６)アルキル、(Ｃ１−６)ヘテロアルキル、アルキニル、ＣＯ、ＮＣＯ、ＣＯＮ、ＮＨ、Ｓから選択され；
Ｒ２は、Ｈ、アルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アリールオキシ アルキル、アミノアルキル、(Ｎ−アルキルアミノ)アルキル、(Ｎ,Ｎ−ジアルキルアミノ)アルキル、アミドアルキル、チオアルキル、シクロアルキル−アルキル、アルキル−シクロアルキル、アリールアルキル、アルキルアリール、アルキル−ヘテロアリール、ヘテロアルキル、ヘテロシクロアルキル−アルキル、アルキル−ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール−アルキル、ヘテロアルキル−アリールから選択され；
Ｒ３とＲ４は、Ｈまたは(Ｃ１−３)アルキルから独立に選択され；
任意に、Ｒ２とＲ３が、結合して７個以下の環原子を含む環を形成するか、または
Ｒ２とＲ４が、結合して７個以下の環原子を含む環を形成するか、または
Ｒ３とＲ４が、結合して７個以下の環原子を含む環を形成し； 
上記の何れのヘテロアルキルも、Ｎ、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２から独立に選択される、１個もしくはそれ以上のヘテロ基(ヘテロ基は、ヘテロ原子もしくはヘテロ原子群である)を含むヘテロ原子置換アルキルであり；
上記の何れのヘテロシクロアルキルもしくはヘテロアリールも、Ｎ、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２から独立に選択される、１個もしくはそれ以上のヘテロ基を含み；
上記の何れのアルキル、アルケニル、またはアルキニルも、直鎖もしくは分枝であり；別記しない限り、上記の何れのアルキルも、好ましくは(Ｃ１−７)アルキルであり、最も好ましくは(Ｃ１−６)アルキルである]の化合物を提供する。
【手続補正３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００３４
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００３４】
式 IIa の望ましい化合物は、式中、下記： 
Ｂが、直接結合、Ｏ、ＣＯ、Ｓ、アルキニルから選択される；
特に、Ｂが、直接結合、Ｏ、Ｓ、またはアルキニルである；
Ｒ２が、Ｈ、(Ｃ１−６)アルキル、アリール−(Ｃ１−６)アルキル、またはヘテロアリール−(Ｃ１−６)アルキル｛ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロアルコキシ、アミノ、アミノアルキル、Ｎ−アルキルアミノ、Ｎ,Ｎ−ジアルキルアミノ、(Ｎ−アルキルアミノ)アルキル、(Ｎ,Ｎ−ジアルキルアミノ)アルキル、アルキルスルホン、アミノスルホン、Ｎ−アルキルアミノ−スルホン、Ｎ,Ｎ−ジアルキルアミノ−スルホン、アミド、Ｎ−アルキルアミド、Ｎ,Ｎ−ジアルキルアミド、カルバメート、シアノ、スルホンアミノ、アルキル−スルホンアミノ、アミジノ、Ｎ−アミノスルホン−アミジノ、グアニジノ、Ｎ−シアノ−グアニジノ、チオグアニジノ、２−ニトログアニジノ、２−ニトロ−エテン−１,１−ジアミノ、カルボキシ、アルキルカルボキシ、カルバメートで任意に置換されている｝である；
Ｒ３とＲ４が、それぞれＨである；
Ｇ２が、窒素を含む６員環である；
Ｇ１が、パラ位で置換されている；
の何れか１つもしくはそれ以上を適応した化合物である。
【手続補正４】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００３６
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００３６】
例えば、本発明の特定の化合物は、式 IIa：
[式中、Ｂが、直接結合、Ｏ、Ｓ、またはアルキニルであり；そして
Ｒ２が、Ｈ、(Ｃ１−６)アルキル、アリール−(Ｃ１−６)アルキル、またはヘテロアリール−(Ｃ１−６)アルキル｛シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ハロアルコキシ、アミノ、アミノアルキル、Ｎ−アルキルアミノ、Ｎ,Ｎ−ジアルキルアミノ、(Ｎ−アルキルアミノ)アルキル、(Ｎ,Ｎ−ジアルキルアミノ)アルキル、アルキルスルホニル、アミノスルホニル、Ｎ−アルキルアミノ−スルホニル、Ｎ,Ｎ−ジアルキルアミノ−スルホニル、アミド、Ｎ−アルキルアミド、Ｎ,Ｎ−ジアルキルアミド、シアノ、スルホンアミノ、アルキル−スルホンアミノ、アミジノ、Ｎ−アミノスルホン−アミジノ、グアニジノ、Ｎ−シアノ−グアニジノ、チオグアニジノ、２−ニトログアニジノ、カルバメート、カルボキシ、アルキルカルボキシで任意に置換されている｝から選択される；そして
Ｒ３とＲ４が、それぞれＨである]の化合物を含む。