【手続補正書】
【提出日】平成17年12月16日(2005.12.16)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】  式（Ｉ）
【化１】
2002508357.tif 000001
［式中、置換基は次の意味を有する：
Ｒ1は、水素、ハロゲン、シアノ、Ｃ1−Ｃ6−アルキル、Ｃ3−Ｃ6−アルケニル、Ｃ2−Ｃ6−アルキニル、トリフルオロメチル、Ｃ3−Ｃ8−シクロアルキル、Ｃ1−Ｃ6−ヒドロキシアルキル、ヒドロキシ、Ｃ1−Ｃ6−アルコキシ、Ｃ3−Ｃ8−シクロアルキルオキシ、ベンジルオキシ、Ｃ1−Ｃ7−アルカノイルオキシ、Ｃ1−Ｃ6−アルキルチオ、Ｃ2−Ｃ7−アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、Ｃ2−Ｃ7−アルキルアミノカルボニル、Ｃ3−Ｃ13−ジアルキルアミノカルボニル、カルボキシ、フェニル、フェノキシ、フェニルチオ、ピリジルオキシ、ピリジルチオ及びＮＲ4Ｒ5（ここで、Ｒ4及びＲ5は互いに独立して、水素、Ｃ1−Ｃ6−アルキル、Ｃ3−Ｃ6−アルケニル、Ｃ3−Ｃ6−アルキニル、ベンジル及びフェニルから選択される）から選択され、
Ｒ2は、水素、ハロゲン、シアノ、Ｃ1−Ｃ6−アルキル、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、Ｃ1−Ｃ6−アルコキシ及びベンジルオキシから選択され、
Ｒ3は、水素、Ｃ1−Ｃ6−アルキル、Ｃ3−Ｃ6−アルケニル、Ｃ3−Ｃ6−アルキニル、ヒドロキシ、Ｃ1−Ｃ6−アルコキシ及びベンジルオキシから選択され、
ｋは、０又は１であり、
Ａは、Ｃ1−Ｃ3−アルキル、ヒドロキシ、Ｃ1−Ｃ3−アルコキシ、フッ素もしくはフェニルで任意に１〜３個置換されたＣ1−Ｃ6−アルキレン；
メチレン単位がＯ、Ｓ、ＮＲ6、ＣＯ、ＳＯもしくはＳＯ2で等配電子的に置換されたＣ2−Ｃ6−アルキレン（ここで、ＣＯを除いて、等配電子的な置換はアミド基には隣接せず、Ｒ6は水素、Ｃ1−Ｃ6−アルキル、Ｃ3−Ｃ6−アルケニル、Ｃ1−Ｃ6−アシル及びＣ1−Ｃ6−アルカンスルホニルから選択される）；
１，２−シクロプロピレン；
Ｃ1−Ｃ3−アルキル、ヒドロキシ、Ｃ1−Ｃ3−アルコキシ、フッ素、シアノもしくはフェニルで１もしくは２回任意に置換されたＣ2−Ｃ6−アルケニレン；
Ｃ1−Ｃ3−アルキル、フッ素、シアノもしくはフェニルで１もしくは２回任意に置換されたＣ4−Ｃ6−アルカジエニレン；
Ｃ1−Ｃ3−アルキル、フッ素、シアノもしくはフェニルで任意に置換された１，３，５−ヘキサトリエニレン；及び
エチニレンから選択され、
Ｄは、Ｃ1−Ｃ6−アルキル、ヒドロキシ、Ｃ1−Ｃ6−アルコキシもしくはフェニルで１もしくは２回任意に置換されたＣ3−Ｃ12−アルキレン；
Ｃ1−Ｃ6−アルキル、ヒドロキシ、Ｃ1−Ｃ6−アルコキシもしくはフェニルで１もしくは２回任意に置換されたＣ3−Ｃ12−アルケニレン；
Ｃ1−Ｃ6−アルキル、ヒドロキシ、Ｃ1−Ｃ6−アルコキシもしくはフェニルで１もしくは２回任意に置換されたＣ5−Ｃ12−アルカジエニレン；
Ｃ1−Ｃ6−アルキル、ヒドロキシ、Ｃ1−Ｃ6−アルコキシもしくはフェニルで１もしくは２回任意に置換されたＣ3−Ｃ12−アルキニレン；
Ｃ1−Ｃ6−アルキル、ヒドロキシ、Ｃ1−Ｃ6−アルコキシもしくはフェニルで１もしくは２回任意に置換されたＣ5−Ｃ12−アルケニニレン；及び
（Ｇ）−末端メチレン基を除いて、１〜３のメチレン単位がＯ、Ｓ、ＮＲ7、ＣＯ、ＳＯもしくはＳＯ2で等配電子的に置換されたＣ3−Ｃ12−アルキレン、Ｃ3−Ｃ12−アルケニレン及びＣ3−Ｃ12−アルキニレン（ここで、Ｒ7はＲ6と同じ意味）（これらは独立して選ばれる）からなる群
から選択され；
Ｇは、Ｇ１、Ｇ２、Ｇ３、Ｇ４、Ｇ５及びＧ６から選択され、但しＧは少なくとも一つの芳香環を含むものとし、
ここで、Ｇ１は、
−（CR9R10）m−R8          （Ｇ１）
を意味し、ここでｍは０又は１、
R8は、ベンジル、ジフェニルメチル、フェニル；
Ｎ、Ｓ及びＯから選択された１〜３の異原子を含有し、直接又はメチレン基を介して結合している単環式の芳香族５及び６員ヘテロ環からなる群；
８〜１８の環原子及び少なくとも一つの芳香環を有する縮合された２及び３環式の芳香族又は部分的に水素化された炭素環式環系からなる群であって、連結は芳香環又は水素化された環上で、直接又はメチレン基を介して存在する；及び
８〜１８の環原子及び少なくとも一つの芳香環を有する縮合された２及び３環式の芳香族又は部分的に水素化されたヘテロ環式環系からなる群であって、１〜３の環原子はＮ、Ｓ及びＯから選ばれ、連結は芳香環又は水素化された環上で、直接又はメチレン基を介して存在する；から選ばれ、
R9は、水素、Ｃ1−Ｃ6−アルキル、Ｃ3−Ｃ6−アルケニル、Ｃ2−Ｃ6−アルキニル、Ｃ3−Ｃ8−シクロアルキル；
ベンジル、フェニル；
Ｎ、Ｓ及びＯから選ばれる１又は２のヘテロ原子を含む、飽和及び不飽和の４〜７員のヘテロ環からなる群；
Ｎ、Ｓ及びＯから選ばれる１〜３のヘテロ原子を含む、直接又はメチレン基を介して存在する、単環式芳香族５及び６員のヘテロ環からなる群；
８〜１８の環原子及び少なくとも一つの芳香環を有する縮合された２及び３環式の芳香族又は部分的に水素化された炭素環式環系からなる群であって、連結は芳香環又は水素化された環のいずれかに、直接又はメチレン基を介して存在する；
８〜１８の環原子及び少なくとも一つの芳香環を有する縮合された２及び３環式の芳香族又は部分的に水素化されたヘテロ環式環系からなる群であって、１〜３の環原子はＮ、Ｓ及びＯから選ばれ、連結は芳香環又は水素化された環上のいずれかに、直接又はメチレン基を介して存在する；から選ばれ、
R10は、R9と同義であるがそれらから独立して選択されるか、もしくはヒドロキシを表し；
Ｇ2は、二重結合によってDと結合する基
＝CR8R9 （Ｇ２）
（式中、R8及びR9は上記と同義、もしくは基＝CR8R9は炭素原子を介して結合した環系を表し、
８〜１８の環原子を有し、少なくとも１つの芳香環を有する縮合された２及び３環式の部分的に水素化された炭素環式系からなる群；及び
８〜１８の環原子を有し、少なくとも１つの芳香環を有する縮合された２及び３環式の部分的に水素化されたヘテロ環式系からなる群であって、１〜３の環原子はＮ、Ｓ及びＯから選ばれる；から選ばれる）であり、
Ｇ3は、
−X−（ＣＨ2）n−（CR9R10）m−R8 （Ｇ３ａ）
（式中、ｍ及び置換基Ｒ8、Ｒ9及びＲ10は上記と同義であり、
ｎは、０、１又は２であり、
Ｘは、ＮＲ11、Ｏ又はＳであり、ここで
Ｒ11は、Ｒ4と同義であるがそれらから独立して選択することができ、及び
−ＮＲ8Ｒ9 （Ｇ３ｂ）
（式中、基−ＮＲ8Ｒ9は窒素原子を介して結合した窒素含有へテロ環を表し、
８から１６の環原子と少なくとも一つの芳香環を有する縮合された２及び３環式の芳香族又は部分的に水素化されたヘテロ環式系からなる群であって、必須の窒素原子のほかは、Ｎ、Ｓ及びＯから選択された一つ又は二つのさらなる異原子を任意に含んでいてもよい；から選ばれる）から選択され、
Ｇ4は、
−ＮＲ11−Ｃ（＝Ｏ）−Ｙ−（ＣＲ9Ｒ10）m−Ｒ8 （Ｇ４ａ）
及び
−ＮＲ11−Ｃ（＝Ｚ）−ＮＲ8Ｒ9 （Ｇ４ｂ）
ただし、構造要素Ｄ−Ｇは合計１以上のアミド基（＞Ｎ−ＣＯ−Ｃ←  又は→Ｃ−ＣＯ−Ｎ＜）を含有せず、ｍ及び置換基Ｒ8、Ｒ9、Ｒ10、Ｒ11及び基ＮＲ8Ｒ9は上記と同義、ただし、残基
【化２】
2002508357.tif 000002
及び
−Ｃ（＝Ｏ）−Ｙ−（ＣＲ9Ｒ10）m−Ｒ8
は同一ではない、及び
Ｙは、メチレン、エチレン、エテニレン及びＣ3−Ｃ7−シクロアルキレンから選択されるか又は結合を示し、及び
ＺはＯ又はＳである、から選択され、
Ｇ5は
−ＮＲ11−ＳＯ2−Ｒ12 （Ｇ５）
（式中、Ｒ11は上記と同義及び
Ｒ12は、Ｃ1−Ｃ6−アルキル、フェニル；
Ｎ、Ｓ及びＯから選ばれる１〜３のヘテロ原子を含み、単環式芳香族５及び６員のヘテロ環からなる群；
８〜１８の環原子及び少なくとも一つの芳香環を有する縮合された２及び３環式の芳香族又は部分的に水素化された炭素環式環系からなる群であって、連結は芳香環又は水素化された環のいずれにある；
８〜１８の環原子及び少なくとも一つの芳香環を有する縮合された２及び３環式の芳香族又は部分的に水素化されたヘテロ環式環系からなる群であって、１〜３の環原子はＮ、Ｓ及びＯから選ばれ、連結は芳香環又は水素化された環上のいずれかに存在する；から選ばれる）を意味し、
Ｇ6は、
【化３】
2002508357.tif 000003
（ここでＸは上記と同義であり、
Ａｒ1とＡｒ2は互いに独立して、フェニル、ピリジル及びナフチルから選択され）から選択され、
ここで、置換基R1、R2、R3、R4、R5、R8、R9、R10、R11、R12、Ａｒ1及びＡｒ2及び環系＝ＣR8R9及び−ＮR8R9における芳香環系は、互いに独立して、
ハロゲン、シアノ、Ｃ1−Ｃ6−アルキル、トリフルオロメチル、Ｃ3−Ｃ8−シクロアルキル、ベンジル、フェニル、ヒドロキシ、Ｃ1−Ｃ6−ヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ6−アルコキシ、フッ素で全部又は部分的に置換されたＣ1−Ｃ6−アルコキシ、ベンジルオキシ、フェノキシ、メルカプト、Ｃ1−Ｃ6−アルキルチオ、フェニルチオ、スルホ、カルボキシ、Ｃ2−Ｃ7−カルボキシアルキル、Ｃ3−Ｃ7−カルボキシアルケニル、Ｃ2−Ｃ7−アルコキシカルボニル、ベンジルオキシカルボニル、ニトロ、アミノ、Ｃ1−Ｃ6−アミノアルキル、モノ−Ｃ1−Ｃ6−アルキルアミノ、ジ−Ｃ1−Ｃ6−アルキルアミノ、及び芳香環上の隣接する２つの残基のためのメチレンジオキシから独立して選ばれた１〜３の基で任意に置換されており、
基Ｇにおけるアルキル及びシクロアルキル残基は、
ヒドロキシ、カルボキシ、Ｃ2−Ｃ7−アルコキシカルボニル、ベンジルオキシカルボニル、アミノ、モノ−Ｃ1−Ｃ6−アルキルアミノ及びジ−Ｃ1−Ｃ6−アルキルアミノから選ばれ１又は２つの同一又は異なった基で任意に置換されている；
シス−及びトランス−異性体、上記で定義された化合物のＥ−及びＺ−異性体、特にＡがシクロプロパン環であるか、もしくはＤが１つもしくはそれ以上の２重結合を含む場合には、上記で定義された化合物の鏡像異性体、ジアステレオマー及びその他の異性体を含み、任意に純粋か又はそれらのラセミ及び／もしくは非ラセミ混合物の形態で；
Ｇが遊離のヒドロキシ、メルカプトもしくはアミノ基で同時に置換された複素環式芳香環を含む任意の場合には、それらの互変異性化合物；ならびに
水和物及び溶媒和物を含む上記で定義された化合物の酸付加塩、
のＮ−［５−［Ｎ−エチル−Ｎ−（フェニルメチル）−アミノ］フェニル］−３−ピリジ−３−イルプロペンアミド塩酸塩を除く化合物。
【請求項２】  置換基が次の意味：
Ｒ1が、水素、ハロゲン、シアノ、Ｃ1−Ｃ6−アルキル、トリフルオロメチル、エチニル、ヒドロキシ、Ｃ1−Ｃ4−アルコキシ、ベンジルオキシ、Ｃ1−Ｃ4−アルキルチオ、Ｃ2−Ｃ5−アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、Ｃ3−Ｃ9−ジアルキルアミノカルボニル、カルボキシ、フェノキシ、フェニルチオ及びピリジルオキシから選択され、
Ｒ2が、水素、フッ素、塩素、臭素、Ｃ1−Ｃ4−アルキル、トリフルオロメチル、ヒドロキシ及びＣ1−Ｃ4−アルコキシから選択され、
Ｒ3が、水素、Ｃ1−Ｃ3−アルキル、アリル、ヒドロキシ、Ｃ1−Ｃ3−アルコキシ及びベンジルオキシから選択され、
ｋが、０又は１であり、
Ａが、Ｃ1−Ｃ3−アルキル、ヒドロキシ、フッ素もしくはフェニルで任意に１〜２回置換されたＣ1−Ｃ6−アルキレン、
メチレン単位がＯ、Ｓ、ＮＨ、Ｎ（ＣＨ3）もしくはＣＯで等配電子的に置換されたＣ2−Ｃ6−アルキレン（ここで、ＣＯを除いて、等配電子的な置換はアミド基には隣接しない）；
１，２−シクロプロピレン；
Ｃ1−Ｃ3−アルキル、フェニル、ヒドロキシ及び／又はフッ素で１もしくは２回任意に置換されたＣ2−Ｃ6−アルケニレン；
メチルもしくはフッ素で１〜２回任意に置換されたＣ4−Ｃ6−アルカジエニレン；
メチルもしくはフッ素で任意に置換された１，３，５−ヘキサトリエニレン；及び
エチニレンから選択され、
Ｄが、Ｃ1−Ｃ3−アルキル、ヒドロキシもしくはフェニルで１もしくは２回任意に置換されたＣ3−Ｃ12−アルキレン；
Ｃ1−Ｃ3−アルキル、ヒドロキシもしくはフェニルで１もしくは２回任意に置換されたＣ3−Ｃ12−アルケニレン；
Ｃ1−Ｃ3−アルキル、ヒドロキシもしくはフェニルで１もしくは２回任意に置換されたＣ3−Ｃ12−アルキニレン；及び
１〜３のメチレン単位がＯ、Ｓ、ＮＨ、Ｎ（ＣＨ3）、Ｎ（ＣＯＣＨ3）、Ｎ（ＳＯ2ＣＨ3）、ＣＯもしくはＳＯ2で等配電子的に置換されたＣ3−Ｃ12−アルキレン、Ｃ3−Ｃ12−アルケニレン及びＣ3−Ｃ12−アルキニレンからなる群から選択され、
Ｇは、Ｇ１、Ｇ２、Ｇ３、Ｇ４、Ｇ５及びＧ６から選択され、但しＧは少なくとも一つの芳香環を含むものとし、
Ｇ１は、
−（CR9R10）m−R8          （Ｇ１）
を表し、ここでｍは０又は１、
R8は、ベンジル、ジフェニルメチル、フェニル；
直接又はメチレン基を介して結合したベンゾシクロブチル、インダニル、インデニル、オキソインダニル、ナフチル、ジヒドロナフチル、テトラヒドロナフチル、ビフェニレニル、フルオロエニル、オキソフルオロエニル、アンスリル、ジヒドロアンスリル、オキソジヒドロアンスリル、ジオキソジヒドロアンスリル、フェナンスリル、ジベンゾシクロヘプテニル、ジヒドロジベンゾシクロヘプテニル、オキソジヒドロジベンゾシクロヘプテニル、ジヒドロジベンゾシクロオクテニル及びテトラヒドロジベンゾシクロオクテニルからなる群；
直接もしくはメチレン基を介して結合したフリル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、イソキザゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、ピラゾリル、イミダゾリル、オキサジアゾリル、チアオジアゾリル、チアゾリル、ピリジル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、トリアジニル、ベンゾフリル、ジヒドロベンゾフリル、ベンゾチエニル、ジヒドロベンゾチエニル、インドリル、インドリニル、イソインドリニル、オキソインドリニル、ジオキソインドリニル、ベンゾオキサゾリル、オキソベンゾオキサゾリニル、ベンゾイソキサゾリル、オキソベンゾイソキサゾリニル、ベンソチアゾリル、オキソベンゾチアゾリニル、ベンゾイソチアゾリル、オキソベンゾイソチアゾリニル、ベンゾイミダゾリル、オキソベンゾイミダゾリニル、インダゾリル、オキソインダゾリニル、ベンゾフラザニル、ベンゾチアジアゾリル、ベンゾトリアゾリル、オキサゾロピリジル、オキソジヒドロオキサゾロピリジル、チアゾロピリジル、オキソジヒドロチアゾロピリジル、イソチアゾロピリジル、イミダゾピリジル、オキソジヒドロイミダゾピリジル、ピラゾロピリジル、オキソジヒドロピラゾロピリジル、チエノピリミジニル、クロマニル、クロマノニル、ベンゾピラニル、クロモニル、キノリル、イソキノリニル、ジヒドロキノリニル、オキソジヒドロキノリニル、テトラヒドロキノリニル、オキソテトラヒドロキノリニル、ベンゾジオキサニル、キノキサリニル、キナゾリニル、ナフチリジニル、カルバゾリル、テトラヒドロカルバゾリル、ピリドインドリル、１，１−ジオキソ−１−チア‐2‐アザ−アセナフテニル、アクリジニル、オキソジヒドロアクリジニル、フェナンスリジニル、オキソジヒドロフェナンスリジニル、ジヒドロベンゾイソチノリニル、オキソジヒドロベンゾソクノリニル、フェノチアジニル、ジヒドロジベンゾオキセピニル、オキソジヒドロジベンゾオキセピニル、ベンゾシクロヘプタチエニル、オキソベンゾシクロヘプタチエニル、ジヒドロチエノベンゾチエピニル、オキソジヒドロチエノベンゾチエピニル、ジヒドロジベンゾチエピニル、オキソジヒドロジベンゾチエピニル、オクタヒドロジベンゾチエピニル、ジベンゾアゼピニル、ジヒドロジベンゾアゼピニル、オキソジヒドロジベンゾアゼピニル、オクタヒドロジベンゾアゼピニル、ベンゾシクロヘプタピリジル、オキソベンゾシクロヘプタピリジル、ピリドベンゾアゼピニル、ジヒドロピリドベンゾアゼピニル、オキソジヒドロピリドベンゾアゼピニル、ジヒドロジベンゾオキサゼピニル、ジヒドロピリドベンゾオキセピニル、ジヒドロピリドベンゾオキサゼピニル、オキソジヒドロピリドベンゾオキサゼピニル、ジヒドロジベンゾチアゼピニル、オキソジヒドロジベンゾチアゼピニル、ジヒドロピリドベンゾチアゼピニル及びオキソジヒドロピリドベンゾチアゼピニルからなる群；から選ばれ、
Ｒ9は、水素、Ｃ1−Ｃ6−アルキル、Ｃ3−Ｃ6−アルケニル、Ｃ2−Ｃ6−アルキニル、Ｃ3−Ｃ8−シクロアルキル；
ベンジル、フェニル；
アゼチジニル、テトラヒドロフリル、テトラヒドロチエニル、ピロリジニル、テトラヒドロピリジニル、ピペリジニル、ヘキサヒドロアゼピニル、ピペラジニル、モルホリニル及びヘキサヒドロジアゼピニルからなる群；
直接又はメチレン基を介して結合したフリル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、ピラゾリル、イミダゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、ピリジル及びトリアジニルからなる群；
直接又はメチレン基を介して結合したインダニル、インデニル、オキソインダニル、ナフチル、ジヒドロナフチル、テトラヒドロナフチル、ビフェニレニル、フルオロエニル、オキソフルオロエニル、アンスリル、ジヒドロアンスリル、オキソジヒドロアンスリル、フェナンスリル、ジベンゾシクロヘプテニル、ジヒドロジベンゾシクロヘプテニル及びオキソジヒドロジベンゾシクロヘプテニルからなる群；及び
直接もしくはメチレン基を介して結合したベンゾフリル、ベンゾチエニル、インドリル、インドリニル、イソインドリニル、オキソインドリニル、ジオキソインドリニル、ベンゾオキサゾリル、オキソベンゾオキサゾリニル、ベンゾイソキサゾリル、オキソベンゾイソキサゾリニル、ベンソチアゾリル、オキソベンゾチアゾリニル、ベンゾイソチアゾリル、オキソベンゾイソチアゾリニル、ベンゾイミダゾリル、オキソベンゾイミダゾリニル、インダゾリル、オキソインダゾリニル、ベンゾチアジアゾリル、ベンゾトリアゾリル、オキサゾロピリジル、チアゾロピリジル、イソチアゾロピリジル、イミダゾピリジル、キノリニル、イソキノリニル、オソジヒドロキノリニル、テトラヒドロキノリニル、オキソテトラヒドロキノリニル、カルバゾリル、ピリドインドリル、ジヒドロベンゾイソキノリニル及びフェノチアジニルからなる群；から選ばれ、
R10は、R9と同義であるがそれらから独立して選択されるか、又はヒドロキシであり；
Ｇ２は、二重結合によってDと結合する基
＝CR8R9 （Ｇ２）
（式中、R8及びR9は上記と同義、もしくは基＝CR8R9は炭素原子を介して結合した環系を表し；
インダニル、インデニル、テトラヒドロナフチル、フルオロエニル、ジヒドロアンスリル、テトラヒドロベンゾシクロヘプテニル、ジベンゾシクロヘプテニル、ジヒドロジベンゾシクロヘプテニル、インドリニル、イソインドリニル、オキソインドリニル、テトラヒドロキノリニル、テトラヒドロイソキノリニル、ジヒドロアクリジニル、ジヒドロジベンソオキセピニル、ジヒドロチノベンゾチエピニル、ジヒドロジベンゾチエピニル、ジベンゾアゼピニル、ジヒドロジベンゾアゼピニル、ベンゾシクロヘプタピリジニル、ジヒドロベンゾシクロヘプタピリジニル、ピリドベンゾアゼピニル、ジヒドロピリドベンゾアゼピニル、オキソジヒドロピリドベンゾオキセピニル及びジヒドロピリドベンゾチエピニルからなる群；
から選択され、
Ｇ３は、
−X−（ＣＨ2）n−（CR9R10）m−R8 （Ｇ３ａ）
（式中、ｍ及び置換基Ｒ8、Ｒ9及びＲ10は上記と同義であり、
ｎは、０又は１であり、
Ｘは、ＮＲ11、Ｏ又はＳを表し、
ここで、Ｒ11は、水素、Ｃ1−Ｃ3−アルキル、アリル、プロピニル、ベンジル及びフェニルから選択される）、及び
−ＮＲ8Ｒ9 （Ｇ３ｂ）
（式中、基−ＮＲ8Ｒ9は窒素原子を介して結合した窒素含有ヘテロ環を表し、
インドリン、イソインドリン、（１Ｈ）−ジヒドロキノリン、（１Ｈ）−テトラヒドロキノリン、（２Ｈ）−テトラヒドロイソキノリン、（４Ｈ）−ジヒドロベンゾオキサジン、（４Ｈ）−ジヒドロベンゾチアジン、（１Ｈ）−テトラヒドロベンゾ［ｂ］アゼピン、（１Ｈ）−テトラヒドロベンゾ［ｃ］アゼピン、（１Ｈ）テトラヒドロベンゾ［ｄ］アゼピン、（５Ｈ）−テトラヒドロベンゾ［ｂ］オキサゼピン、（５Ｈ）−テトラヒドロベンゾ［ｂ］チアゼピン、１，２，３，４−テトラヒドロ−９Ｈ−ピリド［３，４−ｂ］インドール、カルバゾール、テトラヒドロカルバゾール、１，１−ジオキソ−１−チア−２−アザ−アセナフテン、（１０Ｈ）−ジヒドロアクリジン、（１０Ｈ）−ジヒドロフェナンチリジン、１，２，３，４−テトラヒドロアクリダノン、（１０Ｈ）−フェノキサジン、（１０Ｈ）−フェノチアジン、 ジヒドロベンゾ［ｄ，ｅ］イソキノリン、（５Ｈ）−ジベンゾセアゼピン、 （５Ｈ）−ジヒドロジベンゾアゼピン、 （５Ｈ）−オクタヒドロジベンゾアゼピン、（５Ｈ）−ジヒドロジベンゾジアゼピン、（５Ｈ）−ベンゾ［ｂ］−ピリド［ｆ］アゼピン、 （５Ｈ）−ジヒドロベンゾ［ｂ］ピリド［ｆ］アゼピン、 （１１Ｈ）−ジヒドロジベンゾ［ｂ，ｅ］オキサゼピン、（１１Ｈ）−ジヒドロジベンゾ［ｂ，ｅ］チアゼピン、（１０Ｈ）−ジヒドロジベンゾ［ｂ，ｆ］オキサゼピン、（１０Ｈ）−ジヒドロジベンゾ［ｂ，ｆ］−チアゼピン、 （５Ｈ）−テトラヒドロジベンゾアゾシン、 （１１Ｈ）−ジヒドロベンゾ［ｅ］−ピリド［ｂ］−１，４−ジアゼピン−６−オン及び（１１Ｈ）−ジヒドロベンゾ［ｂ］ピリド［ｅ］−１，４−ジアゼピン−５−オンから選ばれ）から選ばれ、
Ｇ４は、
−ＮＲ11−Ｃ（＝Ｏ）−Ｙ−（ＣＲ9Ｒ10）m−Ｒ8 （Ｇ４ａ）
及び
−ＮＲ11−Ｃ（＝Ｚ）−ＮＲ8Ｒ9 （Ｇ４ｂ）
ただし、構造要素Ｄ−Ｇは合計１以上のアミド基（アミド基は、＞Ｎ−ＣＯ−Ｃ←  又は→Ｃ−ＣＯ−Ｎ＜を表す）を含有せず、ここで、ｍ、置換基Ｒ8、Ｒ9、Ｒ10、Ｒ11及び基ＮＲ8Ｒ9は上記と同義、ただし、残基
【化４】
2002508357.tif 000004
及び
−Ｃ（＝Ｏ）−Ｙ−（ＣＲ9Ｒ10）m−Ｒ8
は同一ではない、
Ｙは、メチレン、エチレン、エテニレン及びシクロアルキレンから選ばれ、又は結合を示し、及び
ＺはＯ又はＳの意味を有し、
から選択され、
Ｇ５は
−ＮＲ11−ＳＯ2−Ｒ12 （Ｇ５）
（式中、Ｒ11は上記と同義及び
Ｒ12は、フェニル、インデニル、ナフチル、アンスリル；
フリル、チエニル、チアゾリル、ピリジル、インドリル、ベンゾチエニル及びキノリニルから選ばれる）の意味であり、
Ｇ６は、
【化５】
2002508357.tif 000005
（ここでＸは上記と同義であり、
Ａｒ1とＡｒ2は互いに独立して、フェニル、ピリジル及びナフチルから選択される）から選択され、
ここで、置換基R1、R3、R8、R9、R10、R11、R12、Ａｒ1及びＡｒ2及び環系＝ＣR8R9及び−ＮR8R9における芳香環系は、互いに独立して、
ハロゲン、シアノ、Ｃ1−Ｃ6−アルキル、トリフルオロメチル、Ｃ3−Ｃ8−シクロアルキル、ベンジル、フェニル、ヒドロキシ、Ｃ1−Ｃ6−ヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ6−アルコキシ、フッ素で全部又は部分的に置換されたＣ1−Ｃ6−アルコキシ、ベンジルオキシ、フェノキシ、メルカプト、Ｃ1−Ｃ6−アルキルチオ、フェニルチオ、スルホ、カルボキシ、Ｃ2−Ｃ7−カルボキシアルキル、Ｃ3−Ｃ7−カルボキシアルケニル、Ｃ2−Ｃ7−アルコキシカルボニル、ベンジルオキシカルボニル、ニトロ、アミノ、Ｃ1−Ｃ6−アミノアルキル、モノ−Ｃ1−Ｃ6−アルキルアミノ、ジ−Ｃ1−Ｃ6−アルキルアミノ、及び芳香環上の隣接する２つの残基のためのメチレンジオキシから選ばれる１から３つの同一又は異なった基で任意に置換されていてもよく、
ここで、基Ｇにおけるアルキル及びシクロアルキル残基は、
ヒドロキシ、カルボキシ、Ｃ2−Ｃ7−アルコキシカルボニル、ベンジルオキシカルボニル、アミノ、モノ−Ｃ1−Ｃ6−アルキルアミノ及びジ−Ｃ1−Ｃ6−アルキルアミノから独立して選ばれる１又は２つの基で任意に置換されていてもよい
を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】  置換基が次の意味：
Ｒ1が、水素、フッ素、塩素、臭素、メチル、エチル、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、Ｃ1−Ｃ4−アルコキシ、フェノキシ、メチルチオ、エチルチオ、メトキシカルボニル、アミノカルボニル及びカルボキシから選択され、
Ｒ2が、水素、塩素、メチル、ヒドロキシ及びメトキシから選択され、
Ｒ3が、水素であり、
ｋが、０であり、
Ａが、ヒドロキシもしくはフッ素で任意に１〜２回置換されたＣ2−Ｃ6−アルキレン、
メチレン単位がＯ、ＳもしくはＣＯで等配電子的に置換されたＣ2−Ｃ6−アルキレン（ここで、ＣＯを除いて、等配電子的な置換はアミド基には隣接しない）；
メチルもしくはフッ素で任意に置換されたＣ2−Ｃ6−アルケニレン；
メチルで任意に置換されたＣ4−Ｃ6−アルカジエニレン；及び
エチニレンから選択され、
Ｄが、メチル、ヒドロキシもしくはフェニルで任意に置換されたＣ3−Ｃ10−アルキレン；
メチル、ヒドロキシもしくはフェニルで任意に置換されたＣ3−Ｃ10−アルケニレン；
ヒドロキシもしくはフェニルで任意に置換されたＣ3−Ｃ10−アルキニレン；及び
メチレン単位がＯ、ＮＨ、Ｎ（ＣＨ3）もしくはＣＯで等配電子的に置換されたか、エチレン基が基ＮＨ−ＣＯもしくはＣＯ−ＮＨで等配電子的に置換されたか、プロピレン基が基ＮＨ−ＣＯ−ＮＨ、ＮＨ−ＣＯ−ＯもしくはＯ−ＣＯ−ＮＨで等配電子的に置換されたＣ3−Ｃ10−アルキレン、Ｃ3−Ｃ10−アルケニレン及びＣ3−Ｃ10−アルキニレンからなる群
から選択され；
Ｇは、Ｇ１、Ｇ２、Ｇ３、Ｇ４、Ｇ５及びＧ６から選択され、但しＧは少なくとも一つの芳香環を含むものとし、
ここで、Ｇ１は、
−（CR9R10）m−R8          （Ｇ１）
を意味し、ここでｍは０又は１であり、
R8は、ベンジル、ジフェニルメチル、フェニル；
直接又はメチレン基を介して結合したインダニル、インデニル、オキソインダニル、ナフチル、テトラヒドロナフチル、フルオロエニル、オキソフルオロエニル、アンスリル、ジヒドロアンスリル、オキソジヒドロアンスリル、フェナンスリル、ジベンゾシクロヘプテニル、ジヒドロジベンゾシクロヘプテニル及びオキソジヒドロジベンゾシクロヘプテニルからなる群；
直接もしくはメチレン基を介して結合したフリル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、イソキザゾリル、チアゾリル、ピラゾリル、イミダゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、ピリジル、ピラジニル、ピリミジニル、ベンゾフリル、ベンゾチエニル、インドリル、インドリニル、イソインドリニル、オキソインドリニル、ベンゾオキサゾリル、オキソベンゾオキサゾリニル、ベンゾイソキサゾリル、オキソベンゾイソキサゾリニル、ベンゾチアゾリル、オキソベンゾチアゾリニル、ベンゾイソチアゾリル、オキソベンゾイソチアゾリニル、ベンゾイミダゾリル、オキソベンゾイミダゾリニル、ベンゾチアジアゾリル、ベンゾトリアゾリル、オキサゾロピリジル、オキソジヒドロオキサゾロピリジル、チアゾロピリジル、イソチアゾロピリジル、イミダゾピリジル、オキソジヒドロイミダゾピリジル、チエノピリミジニル、クロマノニル、キノリル、イソキノリニル、オキソジヒドロキノリニル、テトラヒドロキノリニル、オキソテトラヒドロキノリニル、キノキサリニル、キナゾリニル、ナフチリジニル、カルバゾリル、ピリドインドリル、１，１−ジオキソ−１−チア‐2‐アザ−アセナフテニル、アクリジニル、オキソジヒドロアクリジニル、フェナントリジニル、ジヒドロベンゾイソキノリニル、オキソジヒドロベンゾソキノリニル、ジヒドロジベンゾオキセピニル、ジベンゾアゼピニル、ジヒドロジベンゾアゼピニル、オキソジヒドロジベンゾアゼピニル、ベンゾシクロヘプタピリジル、ピリドベンゾアゼピニル、ジヒドロピリドベンゾアゼピニル、ジヒドロピリドベンゾジアゼピニル、オキソジヒドロピリドベンゾジアゼピニル、ジヒドロピリドベンゾオキセピニル及びジヒドロジベンゾチアゼピニルからなる群；から選ばれ、
Ｒ9は、水素、Ｃ1−Ｃ6−アルキル、Ｃ3−Ｃ6−シクロアルケニル、ベンジル、フェニル、インダニル、ナフチル、アントリル；
フリル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、ピラゾリル、イミダゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、ピリジル、
ベンゾフリル、ベンゾチエニル、インドリル、ベンゾオキサゾリル、オキソベンゾオキサゾリニル、ベンゾイソキサゾリル、ベンソチアゾリル、ベンゾイソチアゾリル、ベンゾイミダゾリル及びベンゾトリアゾリルから選ばれ、
R10は、R9と同義であるがそれらから独立して選択され、又はヒドロキシを表し、
Ｇ2は、二重結合によってDと結合する基
＝CR8R9 （Ｇ２）
（式中、R8及びR9は上記と同義、もしくは基＝CR8R9は炭素原子を介して結合した環系を表し、
インダニル、テトラヒドロナフチル、フルオロエニル、ジヒドロアンスリル、テトラヒドロベンゾシクロヘプテニル、ジベンゾシクロヘプテニル、ジヒドロジベンゾシクロヘプテニル；
インドリニル、イソインドリニル、オキソインドリニル、テトラヒドロキノリニル、テトラヒドロイソキノリニル、ジヒドロアクリジニル、ジヒドロジベンゾオキセピニル、ジヒドロチエノベンゾチエピニル、ジヒドロジベンゾチエピニル、ジベンゾアゼピニル、ジヒドロジベンゾアゼピニル、ベンゾシクロヘプタピリジニル、ジヒドロベンゾシクロヘプタピリジニル、ピリドベンゾアゼピニル、ジヒドロピリドベンゾアゼピニル、オキソジヒドロピリドベンゾオキセピニル及びジヒドロピリドベンゾチエピニル；
から選択され、
Ｇ３は、
−X−（ＣＨ2）n−（CR9R10）m−R8 （Ｇ３ａ）
（式中、ｍ及び置換基Ｒ8、Ｒ9及びＲ10は上記と同義であり、
ｎは、０又は１であり、
Ｘは、ＮＲ11、Ｏ又はＳを表し、
ここで、Ｒ11は、水素、Ｃ1−Ｃ3−アルキル、ベンジル及びフェニルから選択される）、及び
−ＮＲ8Ｒ9 （Ｇ３ｂ）
（式中、基−ＮＲ8Ｒ9は窒素原子を介して結合した窒素含有ヘテロ環を表し、
インドリン、イソインドリン、（１Ｈ）−ジヒドロキノリン、（１Ｈ）−テトラヒドロキノリン、（２Ｈ）−テトラヒドロイソキノリン、（１Ｈ）−テトラヒドロベンゾ［ｂ］アゼピン、（１Ｈ）−テトラヒドロベンゾ［ｃ］アゼピン、（１Ｈ）テトラヒドロベンゾ［ｄ］アゼピン、（５Ｈ）−テトラヒドロベンゾ［ｂ］オキサゼピン、（５Ｈ）−テトラヒドロベンゾ［ｂ］チアゼピン、カルバゾール、１，１−ジオキソ−１−チア−２−アザ−アセナフテン、（１０Ｈ）−ジヒドロアクリジン、（１０Ｈ）−ジヒドロフェナントリジン、ジヒドロベンゾ［ｄ，ｅ］イソキノリン、（５Ｈ）−ジヒドロジベンゾアゼピン、（５Ｈ）−ジヒドロジベンゾジアゼピン、（５Ｈ）−ジヒドロベンゾ［ｂ］ピリド［ｆ］アゼピン、 （１１Ｈ）−ジヒドロジベンゾ［ｂ，ｅ］オキサゼピン、（１１Ｈ）−ジヒドロジベンゾ［ｂ，ｅ］チアゼピン、（１０Ｈ）−ジヒドロジベンゾ［ｂ，ｆ］オキサゼピン、（１０Ｈ）−ジヒドロジベンゾ［ｂ，ｆ］チアゼピン、（５Ｈ）−テトラヒドロジベンゾアゾシン、（１１Ｈ）−ジヒドロベンゾ［ｅ］−ピリド［ｂ］−１，４−ジアゼピン−６−オン及び（１１Ｈ）−ジヒドロベンゾ［ｂ］ピリド［ｅ］−１，４−ジアゼピン−５−オンから選ばれ）
から選択され、
Ｇ４は、
−ＮＲ11−Ｃ（＝Ｏ）−Ｙ−（ＣＲ9Ｒ10）m−Ｒ8 （Ｇ４ａ）
及び
−ＮＲ11−Ｃ（＝Ｚ）−ＮＲ8Ｒ9 （Ｇ４ｂ）
から選ばれ、
ただし、構造要素Ｄ−Ｇは合計１以上のアミド基（アミド基は、＞Ｎ−ＣＯ−Ｃ←  又は→Ｃ−ＣＯ−Ｎ＜を表す）を含有せず、ここで、ｍ、置換基Ｒ8、Ｒ9、Ｒ10、Ｒ11及び基ＮＲ8Ｒ9は上記と同義、ただし、残基
【化６】
2002508357.tif 000006
及び
−Ｃ（＝Ｏ）−Ｙ−（ＣＲ9Ｒ10）m−Ｒ8
は同一ではなく、
Ｙは、メチレン及びエテニレンから選ばれ、又は結合を表し、
ＺはＯ又はＳを表す、
Ｇ５は
−ＮＲ11−ＳＯ2−Ｒ12 （Ｇ５）
（式中、Ｒ11は上記と同義及び
Ｒ12は、フェニル、ナフチル、アンスリル；
チエニル、ピリジル、ベンゾチエニル及びキノリニルから選ばれ）を表し、
Ｇ６は、
【化７】
2002508357.tif 000007
（ここでＸは上記と同義であり、
Ａｒ1とＡｒ2は互いに独立して、フェニル、ピリジル及びナフチルから選択され）を表し、
ここで、置換基R1、R3、R8、R9、R10、R11、R12、Ａｒ1及びＡｒ2ならびに環系＝ＣR8R9及び−ＮR8R9における芳香環系は、互いに独立して、
ハロゲン、シアノ、Ｃ1−Ｃ6−アルキル、トリフルオロメチル、Ｃ3−Ｃ8−シクロアルキル、ベンジル、フェニル、ヒドロキシ、Ｃ1−Ｃ6−ヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ6−アルコキシ、フッ素で全部又は部分的に置換されたＣ1−Ｃ6−アルコキシ、ベンジルオキシ、フェノキシ、メルカプト、Ｃ1−Ｃ6−アルキルチオ、フェニルチオ、スルホ、カルボキシ、Ｃ2−Ｃ7−カルボキシアルキル、Ｃ3−Ｃ7−カルボキシアルケニル、Ｃ2−Ｃ7−アルコキシカルボニル、ベンジルオキシカルボニル、ニトロ、アミノ、Ｃ1−Ｃ6−アミノアルキル、モノ−Ｃ1−Ｃ6−アルキルアミノ、ジ−Ｃ1−Ｃ6−アルキルアミノ、及び芳香環上の隣接する２つの残基のためのメチレンジオキシから独立して選ばれた１から３つの基で任意に置換されていてもよく、
ここで、基Ｇにおけるアルキル及びシクロアルキル残基は、
ヒドロキシ、カルボキシ、Ｃ2−Ｃ7−アルコキシカルボニル、ベンジルオキシカルボニル、アミノ、モノ−Ｃ1−Ｃ6−アルキルアミノ及びジ−Ｃ1−Ｃ6−アルキルアミノから独立して選ばれた１又は２つの残基で任意に置換されていてもよい
を有する、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項４】  置換基が次の意味：
Ｒ1が、水素、フッ素、メチル、トリフルオロメチル及びエチルチオから選択され、
Ｒ2が、水素であり、
Ｒ3が、水素であり、
ｋが、０であり、
Ａが、ヒドロキシもしくは１〜２のフッ素原子で任意に置換されたエチレン、
ヒドロキシもしくは１〜２のフッ素原子で任意に置換されたブチレン、
ＯＣＨ2、ＳＣＨ2、エテニレン及び１，３−ブタジエニレンから選択され、
Ｄが、ヒドロキシもしくはフェニルで任意に置換されたＣ3−Ｃ8−アルキレン；
フェニルで任意に置換されたＣ3−Ｃ8−アルケニレン；
Ｃ3−Ｃ8−アルキニレン；及び
１〜２のメチレン単位がＯ、ＮＨ、もしくはＣＯで等配電子的に置換されたＣ3−Ｃ8−アルキレン、Ｃ3−Ｃ8−アルケニレン及びＣ3−Ｃ8−アルキニレンからなる群
から選択され；
Ｇが、シクロペンチルフェニルメチレン、シクロヘキシルフェニルメチル、シクロヘキシルヒドロキシフェニルメチル、ジフェニルメチル、ジフェニルヒドロキシメチル、ジフェニルメチレン、ジフェニルエチル、ジフェニルヒドロキシエチル、ジフェニルエチレン、トリフェニルメチル、トリフェニルエチル、トリフェニルヒドロキシエチル、トリフェニルエチレン、ナフチルメチレン、ナフチル、テトラヒドロナフチル、ヒドロキシテトラヒドロナフチル、テトラヒドロナフチリデン、フルオロエニル、ヒドロキシフルオロエニル、フルオロエニリデン、テトラヒドロベンゾシクロペプテニル、ヒドロキシテトラヒドロベンゾシクロヘプテニル、テトラヒドロベンゾシクロヘプテニリデン、ジヒドロジベンゾシクロヘプテニル、ヒドロキシジヒドロジベンゾシクロヘプテニル、ジヒドロジベンゾシクトヘプテニリデン；
フェニル−チエニルメチル、フェニル−チエニルヒドロキシメチル、フェニル−チエニルメチレン、ジチエニルメチル、ジチエニルヒドロキシメチル、ジチエニルメチレン、フェニルフリルメチル、フェニル−フリル‐ヒドロキシメチル、フェニルフリルメチレン、フェニル−ピリジルメチル、フェニルピリジルヒドロキシメチル、フェニル−ピリジルメチレン；
テトラヒドロキノリニル、テトラヒドロイソキノリニル、ベンゾシクロヘプタピリジニル、ベンゾシクロヘプラピリジニリデン、ジヒドロベンゾシクロヘプタピリジニル、ジヒドロベンゾシクロヘプタピリジニリデン、ジヒドロジベンゾオキシエピニル、ジヒドロジベンゾオキシエピニリデン、ジヒドロジベンゾチエピニル、ジヒドロジベンゾチエピニリデン；
フェニルピロリル、ジフェニルピロリル、フェニルチエニル、ジフェニル−チエニル、フェニルピラゾリル、ジフェニルピラゾリル、フェニルイミダゾリル、ジフェニルイミダゾリル、フェニルピリジル、ジフェニルピリジル、インドリル、オキソインドリニル、ベンゾイミダゾリル、オキソベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、オキソベンゾチアゾリル、ベンゾイソチアゾリル、ベンゾオキザゾリル、オキソベンゾオキサゾリル、ベンゾトリアゾリル；
ジフェニルメチルアミノ、ジフェニルメチル−メチルアミノ、ジベンジルアミノ、ベンジルフェニルアミノ、シクロヘキシルフェニルアミノ、トリフェニルメチルアミノ、ビフェニルアミノ、ジフェニルアミノ；
Ｎ−インドリニル、Ｎ−イソインドリニル、Ｎ−テトラヒドロキノリニル、Ｎ−テトラヒドロベンズアゼピニル、Ｎ−フェニルテトラヒドロベンゾアゼピニル、Ｎ−１，１−ジオキソ−１−チア−２−アザ−アセナフテニル、Ｎ−１Ｈ，３Ｈ−ベンゾ［ｄｅ］−イソキノリニル、Ｎ−ジヒドロジベンゾアゼピニル；
ジフェニルメチロキシ、ジフェニルメチルチオ；
ジフェニルアセチルアミノ、ジフェニルアセチル−フェニルアミノ、ジフェニルプロピオニルアミノ、ジフェニルアクリロイルアミノ、ナフチルアセチルアミノ、フロイルアクリルアミノ、ベンゾイルアミノ、ナフトイルアミノ、オキソフルオロエニルカルボニルアミノ、フルオイルアミノ；
ジフェニルメチルアミノカルボニルアミノ、ジベンジルアミノカルボニルアミノ、ナフチルメチルアミノカルボニルアミノ、ジベンジルアミノカルボニルアミノ、ビフェニルイルアミノカルボニルアミノ、ナフチルアミノカルボニルアミノ、ベンジルフェニルアミノカルボニルアミノ、ジフェニルアミノカルボニルアミノ、ジフェニルアミノカルボニル−フェニルアミノ、ジフェニルフリルアミノカルボニルアミノ、インドリニル−Ｎ−カルボニルアミノ、イソインドリニル−Ｎ−カルボニルアミノ、１Ｈ，３Ｈ−ベンゾ［ｄｅ］イソキノリニル−Ｎ−カルボニルアミノ、テトラヒドロベンゾアゼピニル−Ｎ−カルボニルアミノ、フェニルテトラヒドロベンゾアゼピニル−Ｎ−カルボ−ニルアミノ、ジヒドロジベンゾアゼピン−Ｎ−カルボニルアミノ、ジヒドロベンゾピリドアゼピニル−Ｎ−カルボニルアミノ；
トリルスルフォニルアミノ、ナフチルスルホニルアミノ、ジフェニルホスフィノイルアミノ及びジフェニルホスフィノイルキシから選択され、
ここで、Ｇにおける芳香環系は、互いに独立して、
ハロゲン、シアノ、Ｃ1−Ｃ6−アルキル、トリフルオロメチル、Ｃ3−Ｃ8−シクロアルキル、ベンジル、フェニル、ヒドロキシ、Ｃ1−Ｃ6−ヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ6−アルコキシ、フッ素で全部又は部分的に置換されたＣ1−Ｃ6−アルコキシ、ベンジルオキシ、フェノキシ、メルカプト、Ｃ1−Ｃ6−アルキルチオ、フェニルチオ、スルホ、カルボキシ、Ｃ2−Ｃ7−カルボキシアルキル、Ｃ3−Ｃ7−カルボキシアルケニル、Ｃ2−Ｃ7−アルコキシカルボニル、ベンジルオキシカルボニル、ニトロ、アミノ、Ｃ1−Ｃ6−アミノアルキル、モノ−Ｃ1−Ｃ6−アルキルアミノ、ジ−Ｃ1−Ｃ6−アルキルアミノ、及び芳香環上の隣接する２つの残基のためのメチレンジオキシから独立して選ばれた１〜３の基で任意に置換されていてもよく、
ここで、基Ｇにおけるアルキル及びシクロアルキル残基は、
ヒドロキシ、カルボキシ、Ｃ2−Ｃ7−アルコキシカルボニル、ベンジルオキシカルボニル、アミノ、モノ−Ｃ1−Ｃ6−アルキルアミノ及びジ−Ｃ1−Ｃ6−アルキルアミノから独立して選ばれた１又は２つの基で任意に置換されていてもよい
を有する請求項１〜３のいずれか一つに記載の化合物。
【請求項５】  次の化合物：
Ｎ−［８，８−ビス−（４−フルオロフェニル）−オクチル］−３−ピリジン−３−イル−アクリル−アミド塩酸塩、
Ｎ−［６−（３，３−ジフェニル−ウレイド）−ヘキシル］３−ピリジン−３−イル−アクリルアミド、
Ｎ−［４−（１−フェニル）−１，２，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｄ］アゼピン−３−イル］−ブチル］−３−ピリジン−３−イル−アクリルアミド、
Ｎ−（８，８−ジフェニル−オクチル）−３−ピリジン−３−イルアクリルアミド、
Ｎ−（８−ヒドロキシ−８，８−ジフェニル−オクチル）−３−ピリジン−３−イル−アクリルアミド、
Ｎ−［４−（３，３−ジフェニル−ウレイド）−ブチル］−３−ピリジン−３−イルアクリルアミド、
Ｎ−［４−（１Ｈ，３Ｈ−ベンゾ［ｄｅ］イソキノリン−２−イル）−ブチル］−３−ピリジン−３−イル−アクリルアミド、
Ｎ−［６−（１０，１１−ジヒドロジベンゾ［ｂ，ｆ］アゼピン−５−イル−カルボニルアミノ−ヘキシル）−３−ピリジン−３−イル−アクリルアミド、
３−ピリジン−３−イル−Ｎ−［６−（トシルアミノ）−ヘキシル］−アクリルアミド、
Ｎ−［４−（１，１−ジオキソ−１−チア−２−アザ−アセナフチレン−２−イル）−ブチル］−３−ピリジン−３−イル−アクリルアミド、
Ｎ−（６−ヒドロキシ−６，６−ジフェニル−ヘキシル）−３−ピリジン−３−イルアクリルアミド、
Ｎ−（６，６−ジフェニル−へキシ−５−エニル）−３−ピリジン−３−イルアクリルアミド、
Ｎ−［４−（４，５−ジフェニル−イミダゾール−１−イル）−ブチル］−３−ピリジン−３−イルアクリルアミド、
Ｎ−［４−（トランス−２−フェニル−シクロプロピル−カルボニルアミノ）ブチル］−３−ピリジン−３−イルアクリルアミド、
Ｎ−（５−ヒドロキシ−５，５−ジフェニル−ペンチル）−３−ピリジン−３−イルアクリルアミド、
Ｎ−（７−フェニル−ヘプチル）−３−ピリジン−３−イルアクリルアミド、
Ｎ−（４−ジフェニルアセチルアミノ−ブチル）−３−ピリジン−３−イルアクリルアミド、
Ｎ−［４−（ベンズヒロリル−アミノ）ブチル］−３−ピリジン−３−イルアクリルアミド、及び
Ｎ−（４−｛［２−（ベンズヒドリルメチルアミノ）−エチル］−メチルアミノ｝−ブチル）−３−ピリジン−３−イル−アクリルアミド
から選択される、請求項１〜４のいずれか一つに記載の化合物。
【請求項６】  方法（A）によって、式（Ｉ）の化合物が、
式（II）
【化８】
2002508357.tif 000008
［式中、Ｒ1、Ｒ2、Ａ及びｋは上記において与えられた意味を有する］で表されるカルボン酸、又はそれらの反応性誘導体を、一般式（III）
H−NR3−D−G （III）
［式中、Ｄ、G及びＲ3は、上記において与えられた意味を有する］
と、適当な不活性な溶媒又は極性の中性溶剤又はその混合物中で、あるいは炭酸塩又は有機アミンの形態での補助塩基の存在下、−４０℃〜１８０℃の反応温度で反応させることにより得られるか、あるいは
方法（B）によって、式（Ｉ）（ＧはＧ３ａ、Ｇ４、Ｇ５又はＧ６で、任意にＸはＮＲ11に同じ）の化合物は、式（IV）
【化９】
2002508357.tif 000009
の化合物と、適切なアルキル化又はアリール化剤又は式（Ｖa）〜（Ｖe）
【化１０】
2002508357.tif 000010
（式中、各Ｌは適切なヌクレオファージを示す）
のカルボン酸、カルバミン酸、チオカルバミン酸、スルホン酸又はホスフィン酸の誘導体と反応させることに作られるか、あるいは
方法（B1）によって、式（Ｉ）（上記の定義により、ＧはＧ３ａの意味で、Ｘ＝ＮＲ11）の化合物が、式（IV）の化合物と、適切な不活性溶媒又は溶媒混合物中、式（Ｖａ）（ｍ、ｎ、Ｒ8、Ｒ9及びＲ10は上記の定義と同じ、脱離基Lは任意にアルコールの反応性誘導体である）の適当なアルキル化又はアリール化剤と反応させることにより任意に作られ、その際の反応は、方法（Ａ）で挙げた塩基の存在下で任意に行い、出発物質として式（Vａ）の化合物をそのクロリド又はブロミドの形で用いる場合には、反応はヨウ化アルカリ金属の添加で促進され、かつ反応温度は０℃〜１８０℃であるか、
方法（Ｂ２）によって、式（Ｉ）（Ｇは上の定義によるＧ４〜Ｇ６を意味する）の化合物が、式（ＩＶ）の出発物質を、式（VIｂ）〜（VIｅ）
【化１１】
2002508357.tif 000011
（式中、ｍ、Ｙ、Ｚ、Ｒ8、Ｒ9、Ｒ10、Ｒ12、Ａｒ1、Ｒ2及び基ＮＲ8Ｒ9は上記と同じ意味）
のカルボン酸、チオカルバミン酸、カルバミン酸、スルホン酸又はホスフィン酸、又はこれらの反応することができる誘導体とを、溶媒中、任意に補助塩基の存在下で、方法（Ａ）で記載したような条件下で反応させて作られるか、あるいは
方法（Ｂ３）によって、式（Ｉ）（Ｇは、Ｇ４ｂでＺ＝Oの定義によるカルバモイル残基、すなわち基
−ＮＲ11−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ8Ｒ9
である）の化合物が、式（IV）の化合物（X＝ＮＲ11）を、カルボニル基トランスミッターと、任意に無水不活性溶媒中、補助塩基の存在下で反応させて中間生成物とし、次いで中間生成物を精製又は単離することなく、
式(VII)
H−NR8R9 （VII）
（式中、Ｒ8及びＲ9又は任意に残基ＮＲ8Ｒ9は上記による意味を有する）、
の１級又は２級アミンと反応させることによって作られ、その際の第１の部分反応の温度は、−４０℃〜５０℃、第２の部分反応の温度は０℃〜１５０℃であり、そして式（Ｉ）（Ｇは、Ｇ４ｂでＺ＝Ｓの定義によるチオカルバモイル残基、すなわち基
−ＮＲ11−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＲ8Ｒ9
を表す）の化合物が、同様に式（IV）と(VII)の出発化合物から、チオカルボニルジイミダゾール又はチオホスゲンをチオカルボニル基トランスミッターとして用いて作られるか、あるいは、
方法（Ｂ４）によって、式（Ｉ）（Ｇは、Ｇ４ｂでＲ9＝水素の定義によるカルバモイル残基又はチオカルバモイル残基、すなわち基
−ＮＲ11−Ｃ（＝Ｚ）−ＮＨＲ8
である）の化合物が、式（IV）（Ｘ＝ＮＲ11）の出発化合物を、式（VIII）
Ｚ＝Ｃ＝Ｎ−Ｒ8  (VIII)
（Ｒ8は上記の定義の意味）
のイソシアネート又はイソチオシアネートとを、任意に無水不活性溶媒中、−２０℃〜１５０℃の範囲の反応温度で反応させて作られる
請求項１〜５のいずれか一つに記載の化合物の製造方法。
【請求項７】  請求項１〜５のいずれか一つに記載の化合物もしくはＮ−［５―［Ｎ−エチル−Ｎ−（フェニルメチル）アミノ］フェニル］−３−ピリジ−３−イルプロペンアミド塩酸塩の一つ又はそれ以上を、任意に医薬的に許容される担体、毒性学的に安全な補助剤と一緒に及び／又はその他の活性成分と組み合わさって含む医薬組成物。
【請求項８】  錠剤、カプセル剤、被覆錠剤として、任意に持続性もしくは胃液抵抗性製剤として固体の経口投与できる形態、あるいは液状の経口投与できる溶液、懸濁液、沸騰錠として、タブ又はサシェットの形態、任意に持続性剤の形態、
適当な医薬的に許容される担体及び補助剤とともに、任意に持続性の形態で、適当な注射又は注入製剤の形態、又は非経口のデポット医薬形態として又はインプラント又は濃縮液、粉末もしくは凍結乾燥製剤の形態、
適当な医薬的に許容される噴射剤、担体及び補助剤とともにスプレーの形態にある吸入治療剤の形態、
全身治療のための経皮治療系の形態、
全身治療のための胃腸治療系（ＧＩＴＳ）の形態、
サルヴ（ｓａｌｖｅ）、懸濁液、乳剤、バルム（ｂａｌｍ）もしくはプラスターの形態、又は外用で適用できる溶液の形態、
直腸、生殖器又は尿道に適用できる乳剤、溶液、リポソーム溶液、インプラント、坐剤又はカプセル剤の形態、
経鼻、耳科学的又は眼科学的に適用できる組成物の形態、又は口腔に適用できる形態
にある、請求項７に記載の医薬組成物。
【請求項９】  制御投与エアゾルの手段によるか、又は乾燥粉末投与製剤の形態による投与用の請求項８に記載の医薬組成物。
【請求項１０】  単一投与用の投与単位が、０．００１〜１０００、２０００、３０００、４０００又は５０００ｍｇの、請求項１〜５のいずれか一つに記載の単回投与活性成分を含有する、請求項７〜９に記載の医薬組成物。
【請求項１１】  単一投与用の投与単位が、０．０１〜１００ｍｇの、請求項１〜５のいずれか一つに記載の単回投与活性成分を含有する、請求項１０に記載の医薬組成物。
【請求項１２】  単一投与用の投与単位が、１〜１０ｍｇの、請求項１〜５に記載の単回投与活性成分を含有する、請求項１１に記載の医薬組成物。
【請求項１３】  単一投与用の投与単位が、１、２、５、１０、２０、２５、３０、５０、７５、１００、２００、３００、４００、５００、６００又は８００ｍｇの、請求項１〜５のいずれか一つに記載の単回投与活性成分を含有する、請求項１０に記載の医薬組成物。
【請求項１４】  任意にさらなる細胞増殖抑制剤又は免疫抑制剤と組み合わさって、ヒトまたは動物の身体の癌、異常細胞成長、増殖及び／または転移の形成の治療及び／又は予防用、あるいは免疫抑制用の医薬組成物の製造のための、請求項１〜５のいずれか一つに記載の化合物の一つもしくはそれ以上又はＮ−［５―［Ｎ−エチル−Ｎ−（フェニルメチル）アミノ］フェニル］−３−ピリジ−３−イルプロペンアミド塩酸塩の使用。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００２０
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００２０】
（式中、各Ｌは適切なヌクレオファージを示す）
のカルボン酸、カルバミン酸、チオカルバミン酸、スルホン酸又はホスフィン酸の誘導体と反応させて作ることができる。
方法（Ｂ１）によれば、式（Ｉ）（上記の定義により、ＧはＧ３ａの意味で、Ｘ＝ＮＲ11）の化合物は、式（IV）の化合物と、適切な不活性溶媒及び／又は溶媒混合物中、式（Ｖａ）（ｍ、ｎ、Ｒ8、Ｒ9、Ｒ10は上記の定義と同じ、除去する基Lはアルコールの反応性誘導体、例えばハロゲン原子又はスルホン酸エステル）の適当なアルキル化及び／又はアリール化剤と反応させることにより作ることができ、その際の反応は、方法（Ａ）で挙げた塩基の存在下で行うことが好ましく、出発物質として式（Vａ）の化合物をそのクロリド又はブロミドの形で用いる場合には、反応は、ヨウ化ナトリウム又はヨウ化カリウムのようなヨウ化アルカリ金属の添加で促進でき、かつ反応温度は変動でき、特に０℃〜１８０℃、好ましくは２０℃〜１３０℃である。
方法（Ｂ２）によれば、式（Ｉ）（Ｇは上の定義によるＧ４〜Ｇ６を意味する）の化合物は、式（IV）の出発物質を、式（VIｂ）〜（VIｅ）
【手続補正３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００２３
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００２３】
方法（Ｂ３）によれば、式（Ｉ）（Ｇが、上記定義によるカルバモイル残基Ｇ４ｂでＺ＝O、すなわち基
−ＮＲ11−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ8Ｒ9
である）の化合物は、式（IV）の化合物（X＝ＮＲ11）を、カルボニル基トランスミッター、好ましくはビストリクロロメチルカーボネート（トリホスゲン）又はカルボニルジイミダールと、特に無水不活性溶媒中、補助塩基の存在下で反応させて中間生成物とし、次いで中間生成物を精製又は単離することなく
式(VII)
H−NR8R9 （VII）
（式中、Ｒ8及びＲ9又は任意に残基ＮＲ8Ｒ9は上記による意味を有する）、
の１級又は２級アミンと反応させ、その際の第１の部分反応の温度は、特に−４０℃〜５０℃、好ましくは０℃〜３０℃、第２の部分反応の温度は０℃〜１５０℃、好ましくは２０℃〜１２０℃であることにより作ることもでき、そこで式（Ｉ）（Ｇが上記定義によるチオカルバモイル残基Ｇ４ｂでＺ＝Ｓ、すなわち基
−ＮＲ11−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＲ8Ｒ9
である）の化合物は、同様に式（IV）と(VII)の出発化合物から、チオカルボニルジイミダゾール又はチオホスゲンをチオカルボニル基トランスミッターとして用いて作ることができる。
【手続補正４】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００２４
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００２４】
方法（Ｂ４）によれば、式（Ｉ）（Ｇが、上記の定義によるカルバモイル残基又はチオカルバモイル残基Ｇ４ｂでＲ9＝水素、すなわち基
―ＮＲ11−Ｃ（＝Ｚ）−ＮＨＲ8
である）の化合物が、式（IV）（Ｘ＝ＮＲ11）出発化合物を、式（VIII）
Ｚ＝Ｃ＝Ｎ−Ｒ8  (VIII)
（Ｒ8は上記の定義の意味）
のイソシアネート又はイソチオシアネートとを、好ましくは上記方法（Ｂ３）でのように無水不活性溶媒中、特に−２０℃〜１５０℃、好ましくは２０℃〜１００℃の範囲で変化できる反応温度で反応させて作ることができる。
【手続補正５】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００２６
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００２６】
式（Ｉ）の化合物ならびにそれらの酸付加塩は、任意に水和物又は他の溶媒化物と存在することもできる。
下記及び請求項で詳細に定義される式（Ｉ）の化合物中、それらの原子又は原子基の定義は次の意味を有する。
ハロゲンは弗素、塩素、臭素又はヨウ素を意味する。
アルキルは、直鎖又は分岐状であることができ、好ましくは、Ｃ1〜Ｃ6アルキル残基、特にメチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、シクロプロピルメチル、ペンチル、イソペンチル、ｔｅｒｔ−ペンチル、ネオペンチル、シクロプロピルエチル、シクロブチルメチル又はヘキシル基を意味する。
アルキレンは、例えば、メチレン、エチレン、プロピレン、テトラメチレン、ペンタメチレン、ヘキサメチレン、ヘプタメチレン、オクタメチレン、ノナメチレン、デカメチレン、ウンデカメチレン又はドデカメチレンを意味する。
アルケニルは、好ましくはＣ3〜Ｃ6アルケニル基を意味し、直鎖又は分岐状であることができ、好ましくは、アリル、２−ブテニル、３−ブテニル、２−メチル−２−プロペニル、２−ペンテニル、４−ペンテニル、２−メチル−２−ブテニル，３−メチル−２−ブテニル、２−ヘキセニル、５−ヘキセニル、４−メチル−３−ペンテニル又は２，２−ジチル−３−ブテニル基を意味する。
【手続補正６】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００２７
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００２７】
アルケニレンは、例えば、エテニレン、プロピニレン、ブテニレン、ペンテニレン、ヘキセニレン、ヘキサジエニレン、ペプテニレン、ヘプタジエニレン、オクテニレン、オクタジエニレン、ノネニレン、ノナジエニレンあるいはデセニレン、デカジエニレン、ウンデセニレン、ウンデカジエニレン、ドデセニレン又はドデカジエニレンを意味する。
アルキニルは、好ましくは，直鎖又は分岐状でありうるＣ2〜Ｃ6−アルキニルを意味し、好ましくは、エチニル、プロパルギル、２−ブリニル、３−ブチニル、４−ペンチニル、５−ヘキシニル又は４−メチル−２−ペンチニル基を意味する。
アルキニレンは、例えば、プロピニレン、ブチニレン、ペンチニレン、ヘキシニレン、ヘキセニニレン、ペプチニレン、オクチニレン、ノニニレン、ノネニレン、デシニレン、デセニレン、ウンデシニレン又はドデシニレンを意味する。
【手続補正７】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００２８
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００２８】
シクロアルキルは、好ましくはＣ3〜Ｃ8−シクロアルキル残基で、特にシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル又はシクロオクチル基である。
シクロアルキレンは、好ましくはシクロプロピレン、シクロブチレン、シクロペンチレン、シクロヘキシレン、シクロペチレン又はシクロオクチレンを意味する。
ヒドロキシアルキルは、上記のアルキル残基、特にＣ1〜Ｃ6アルキル残基の１つにヒドロキシ基を含むもので、Ｃ1〜Ｃ6ヒドロキシアルキル残基中、ヒドロキシメチルとヒドロキシエチル残基が好ましい。
酸素原子とは別に、アルコキシ残基、好ましくはＣ1〜Ｃ6アルコキシ残基は、６まで又は８までの炭素原子を有する上記の好ましいアルキル及び／又はシクロアル基のものを特に含む。特に好ましい基は、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、ｔｅｒｔ−ブトキシ、シクロペンチルオキシとシクロヘキシルオキシ基である。
【手続補正８】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００３３
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００３３】
アルカンスルホニル、殊にＣ1〜Ｃ6アルカルスルホニルは、メタンスルホニル、エタンスルホニル、プロパンスルホニル、ブタンスルホニル、ペンタンスルホニル又はヘキサンスルホニル基が好ましい。
１又は２つの異原子を有する飽和４〜７員ヘテロサイクルは、例えば、アゼチジン、テトラヒドロフラン、テトラヒドロチオフェン、ピロリジン、テトラヒドロピラン、テトラヒドロピリジン、ピペリジン、ヘキサヒドロアゼピン、ピペラジン、モルホリン、チオモルホリン、ヘキサヒドロジアゼピン又はヘキサヒドロオキサゼピンが挙げられる。
１から３つの異原子を有する単環芳香族５又は６員ヘテロサイクルは、例えば、フリル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、ピリジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル又はトリアジニルが挙げられる。
【手続補正９】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００３４
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００３４】
８から１６の環原子と少なくとも一つの芳香環を有する縮合された２及び３員芳香族又は部分水素化炭素環式環系は、ベンゾシクロブチル、インダニル、インデニル、ナフチル、ジヒドロナフチル、テトラヒドロナフチル、ジヒドロベンゾシクロペプテニル、テトラヒドロベンゾシクロヘプテニル、ビフェニレニル、フルオロエニル、アンスリル、ジヒドロアンスリル、フェナンスリル、ジヒドロフェナンスリル、ジベンゾシクロヘプテニル、ジヒドロジベンゾシクロヘプテニル、ジヒドロジベンゾシクロオクテニル又はテトラヒドロジベンゾシクロオクテニルが好ましい。それらのモノ又はジオキソ誘導体、すなわち、例えばインダノン、テトラロン、アンスロン、アンスラキノン、フルオロエノン、フェナンスロン、ジベンゾシクロヘプテノン、ジヒドロジベンゾシクロヘプテノン又はテトラヒドロジベンゾシクロオクテノンの残基は部分的に水素化炭素環式環系としても理解される。
【手続補正１０】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００３５
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００３５】
８から好ましくは１６の環原子と少なくとも一つの芳香環を有する縮合２及び３員芳香族又は部分水素化ヘテロサイクリック環系は、例えばイミダゾチアゾリル、ベンゾフリル、ジヒドロベンゾフリル、ベンゾチエニル、デヒドロベンゾチエニル、インドリル、インドニリル、イソインドリニル、ベンズイミダゾリル、インダゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾイソオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾイソチアゾリル、ベンゾフラザニル、ベンゾチアジアゾリル、ベンゾトリアゾリル、オキサゾピリジル、チアゾロピリジル、イソチアゾロピリジル、イミダゾピリジル、ピラゾロピリジル、チエノピリミジル、クロマニル、ベンゾピラニル、キノリニル、イソキノリニル、ジヒドロキノリニル、テトラヒドロキノリニル、ベンゾジオキサニル、キノキサリニル、キナゾリニル、ナフチリジニル、カルバゾリル、テトラヒドロカルバゾリル、ピリドインドリル、１，１−ジオキソ−１−チア−２−アザアセナフテン、アクリルジニル、フェナンスリジニル、ジヒドロフェナンスリジニル、ジヒドロベンゾイソキノリニル、フェノチアジニル、ジヒドロジベンゾオキセピニル、ベンゾシクロヘプタチエニル、ジヒドロチエノベンゾチエピニル、ジヒドロジベンゾチエピニル、オクタヒドロジベンゾチエピニル、ジベンゾアゼピニル、ジヒドロジベンゾアゼピニル、オクタヒドロジベンゾアゼピニル、ベンゾシクロペプタピリジル、ジヒドロベンゾシクロヘプタピリジル、ピリドベンゾアゼピニル、ジヒドロピリドベンゾアゼピニル、ジヒドロピリドベンゾジアゼピニル、ジヒドロジベンゾオキサゼピニル、ジヒドロピリドベンゾオキセピニル、ジヒドロピリドベンゾオキサゼピニル、ジヒドロジベンゾチアゼピニル又はジヒドロピリドベンゾチアゼピニルがある。
【手続補正１１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００３８
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００３８】
Ｎ及び／又はＳ及び／又はＯから、必須の窒素原子を除き、選択された一つ又は二つの異原子を含有でき、８から１６の環原子と少なくとも一つの芳香環（−ＮＲ8Ｒ9基としての）を有する縮合２又は３員芳香族又は部分水素化ヘテロ環式環系としては、例えばインドリン、イソインドリン、（１Ｈ）−ジヒドロキノリン、（１Ｈ）−テトラヒドロキノリン、（２Ｈ）−テトラヒドロイソキノリン、（１Ｈ）−テリラヒドロキノキサリン、（４Ｈ）−ジヒドロベンゾオキサジン、（４Ｈ）−ジヒドロベンゾチアジン、（１Ｈ）−テトラヒドロベンゾ［ｂ］アゼピン、（１Ｈ）−テトラヒドロベンゾ［ｃ］アゼピン、（１Ｈ）テトラヒドロベンゾ［ｄ］アゼピン、（５Ｈ）−テトラヒドロベンゾ［ｂ］オキサゼピン、（５Ｈ）−テトラヒドロベンゾ［ｂ］チアゼピン、１，２，３，４−テトラヒドロ−９Ｈ−ピリド［３，４−ｂ］インドール、（１０Ｈ）−ジヒドロアクリジン、（１０Ｈ）−ジヒドロフェナンスリジン、 １，２，３，４−テトラヒドロアクリダノン、（１０Ｈ）−フェノキサジン、（１０Ｈ）−フェノチアジン、（５Ｈ）−ジベンゾセアゼピン、（５Ｈ）−ジヒドロジベンゾアゼピン、（５Ｈ）−オクタヒドロジベンゾアゼピン、ジヒドロベンゾ［ｄ，ｅ］イソキノリン、（５Ｈ）−ジヒドロジベンゾジアゼピン、（５Ｈ）−ベンゾ［ｂ］−ピリド［ｆ］アゼピン、（５Ｈ）−ジヒドロベンゾ［ｂ］ピリド［ｆ］アゼピン、（１１Ｈ）−ジヒドロジベンゾ［ｂ，ｅ］オキサゼピン、（１１Ｈ）−ジヒドロジベンゾ［ｂ，ｅ］チアゼピン、（１０Ｈ）−ジヒドロジベンゾ［ｂ，ｆ］オキサゼピン、（１０Ｈ）−ジヒドロジベンゾ［ｂ，ｆ］−チアゼピン、 （５Ｈ）−テトラヒドロジベンゾアゾシン、（１１Ｈ）−ジヒドロベンゾ［ｅ］−ピリド［ｂ］−１，４−ジアゼピン−６−オン又は（１１Ｈ）−ジヒドロベンゾ［ｂ］ピリド［ｅ］−１，４−ジアゼピン−５−オンがある。
具体的には、本願発明は、一般式（Ｉ）で表される新規なピリジルアルカン、ピリジルアルケン及びピリジルアルキン酸アミドに関する。
式（Ｉ）
【手続補正１２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００４０
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００４０】
［式中、置換基は次の意味を有する：
Ｒ1は、水素、ハロゲン、シアノ、アルキル、アルケニル、アルキニル、トリフルオロメチルのようなフルオロアルキル、シクロアルキル、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、シクロアルキルオキシ、ベンジルオキシのようなアラルキルオキシ、アルカノイルオキシ、アルキルチオ、アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、カルボキシ、フェニルのようなアリール、フェノキシのようなアリールオキシ、フェニルチオのようなアリールチオ、ピリジルオキシのようなヘテロアリールオキシ、ピリジルチオのようなヘテロアリールチオ及びＮＲ4Ｒ5（ここで、Ｒ4及びＲ5は互いに独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ベンジルのようなアラルキル及びフェニルのようなアリールから選択される）から選択され、
Ｒ2は、水素、ハロゲン、シアノ、アルキル、トリフルオロメチルのようなフルオロアルキル、ヒドロキシ、アルコキシ及びベンジルオキシのようなアラルキルオキシから選択され、
Ｒ3は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ及びベンジルオキシのようなアラルキルオキシから選択され、
ｋは、０又は１であり、
Ａは、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、フッ素もしくはフェニルのようなアリールで任意に１〜３個置換されたアルキレン；
メチレン単位がＯ、Ｓ、ＮＲ6、ＣＯ、ＳＯもしくはＳＯ2で等配電子的に置換されたアルキレン（ここで、ＣＯを除いて、等配電子的な置換はアミン基には隣接することはできず、Ｒ6は水素、アルキル、アルケニル、アシルもしくはアルカンスルホニルから選択される）；
１，２−シクロプロピレン；
アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、フッ素、シアノもしくはフェニルのようなアリールで１もしくは２回任意に置換されたアルケニレン；
アルキル、フッ素、シアノもしくはフェニルのようなアリールで１もしくは２回任意に置換されたアルカジエニレン；
アルキル、フッ素、シアノもしくはフェニルのようなアリールで任意に置換された１，３，５−ヘキサトリエニレン；及び
エチニレンから選択され、
Ｄは、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシもしくはフェニルのようなアリールで１もしくは２回任意に置換されたアルキレン；
アルキル、ヒドロキシ、アルコキシもしくはフェニルのようなアリールで１もしくは２回任意に置換された、少なくとも炭素原子３つのアルケニレンもしくは少なくとも炭素原子５つのアルカジエニレン；
アルキル、ヒドロキシ、アルコキシもしくはフェニルのようなアリールで１もしくは２回任意に置換された、少なくとも炭素原子３つのアルキニレンもしくは少なくとも炭素原子５つのアルケニニレン；及び
１〜３のメチレン単位が、（Ｇ）−末端メチレン基を除いて、Ｏ、Ｓ、ＮＲ7、ＣＯ、ＳＯもしくはＳＯ2で等配電子的に置換された、それぞれ少なくとも炭素原子３つのアルキレン、アルケニレンもしくはアルキニレン（ここで、Ｒ7はＲ6と同じ意味）（これらは独立して選ばれる）から選択され；
Ｇは、Ｇ１、Ｇ２、Ｇ３、Ｇ４、Ｇ５又はＧ６から選択され、但しＧは少なくとも一つの芳香環を含むものとし、
Ｇ１は、
−（CR9R10）m−R8          （Ｇ１）
を意味し、ここでｍは０又は１、及び
R8は、ベンジル又はジフェニルメチルのようなアラルキル、フェニルのようなアリール；
Ｎ及び／又はＳ及び／又はＯから選択された１から３つの異原子を含有でき、直接又はメチレン基を介して結合している単環式の芳香族５又は６員ヘテロ環；８〜１８の環原子及び少なくとも一つの芳香環を有する縮合された２及び３環式の芳香族又は部分的に水素化された炭素環式環系であって、連結は芳香環又は水素化された環上に、直接又はメチレン基を介して存在することができる；
８〜１８の環原子及び少なくとも一つの芳香環を有する縮合された２及び３環式の芳香族又は部分的に水素化されたヘテロ環式環系であって、１〜３の環原子はＮ及び／又はＳ及び／又はＯから選ばれ、連結は芳香環又は水素化された環のいずれにあってもよく、直接又はメチレン基を介して存在することができる；から選ばれ、
R9は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル；
ベンジルのようなアラルキル、フェニルのようなアリール；
Ｎ及び／又はＳ及び／又はＯから選ばれる１又は２のヘテロ原子を含むことができる飽和又は不飽和の４〜６員のヘテロ環；
Ｎ及び／又はＳ及び／又はＯから選ばれる１〜３のヘテロ原子を含みむことができる直接又はメチレン基を介して存在することができる、単環式芳香族５又は７員のヘテロ環；
８〜１８の環原子及び少なくとも一つの芳香環を有する縮合された２及び３環式の芳香族又は部分的に水素化された炭素環式環系であって、連結は芳香環又は水素化された環のいずれにあってもよく、直接又はメチレン基を介して存在することができる；
８〜１８の環原子及び少なくとも一つの芳香環を有する縮合された２及び３環式の芳香族又は部分的に水素化されたヘテロ環式環系であって、１〜３の環原子はＮ及び／又はＳ及び／又はＯから選ばれ、連結は芳香環又は水素化された環上のいずれかに、直接又はメチレン基を介して存在することができる；から選ばれる、
R10は、R9と同義であるがそれらから独立して選択することができ、及びヒドロキシであってもよい；
Ｇ2は、二重結合によってDと結合する基
＝CR8R9 （Ｇ２）
（式中、R8及びR9は上記と同義、もしくはこの基＝CR8R9は炭素原子を介して結合した環系であってもよく；
８〜１８の環原子及び少なくとも１つの芳香環を有する縮合された２又は３環式の部分的に水素化された炭素環式系；
８〜１８の環原子及び少なくとも１つの芳香環を有する縮合された２又は３環式の部分的に水素化されたヘテロ環式系であって、Ｎ及び／又はＳ及び／又はＯから選ぶことができる１から３の環原子を含んでいてもよい；から選ばれる）、
Ｇ３は、
−X−（ＣＨ2）n−（CR9R10）m−R8 （Ｇ３ａ）
又は
−ＮＲ8Ｒ9 （Ｇ３ｂ）
（式中、ｍ及び置換基Ｒ8、Ｒ9及びＲ10は上記と同義であってもよく、及び
ｎは、０、１又は２であり、
Ｘは、ＮＲ11、Ｏ又はＳであり、ここで
Ｒ11は、Ｒ4と同義であるがそれらから独立して選択でき、もしくは基−ＮＲ8Ｒ9は窒素原子を介して結合した窒素へテロ環であってもよく、
８から１８の環原子と少なくとも一つの芳香環を有する縮合された２又は３環式の芳香族又は部分的に水素化されたヘテロ環式系であって、必須の窒素原子のほかは、Ｎ及び／又はＳ及び／又はＯから選択された１又は２つのさらなる異原子を含んでいてもよいから選ばれる）から選ばれ、
Ｇ4は、
−ＮＲ11−Ｃ（＝Ｏ）−Ｙ−（ＣＲ9Ｒ10）m−Ｒ8 （Ｇ４ａ）
又は
−ＮＲ11−Ｃ（＝Ｚ）−ＮＲ8Ｒ9 （Ｇ４ｂ）
ただし、構造要素Ｄ−Ｇは合計１以上のアミド基を含有することはできない（＞Ｎ−ＣＯ−Ｃ←  又は→Ｃ−ＣＯ−Ｎ＜）、ｍ及び置換基Ｒ8、Ｒ9、Ｒ10、Ｒ11及び基ＮＲ8Ｒ9は上記と同義、ただし、残基
【手続補正１３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００４４
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００４４】
（ここでＸは上記と同義とすることができ）
から選択され、及び
Ａｒ1とＡｒ2は互いに独立して、フェニル又はナフチルのようなアリールならびにピリジルのようなヘテロアリールから選択され、及び
置換基R1、R2、R3、R4、R5、R8、R9、R10、R11、R12、Ａｒ1及びＡｒ2及び／又は環系＝ＣR8R9及び−ＮR8R9における芳香環系は、互いに独立して、１から３つの同一又は異なった
ハロゲン、シアノ、アルキル、トリフルオロメチルのようなフルオロアルキル、シクロアルキル、ベンジルのようなアラルキル、フェニルのようなアリール、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、フッ素で全部又は部分的に置換されていてもよいアルコキシ、ベンジルオキシのようなアラルキルオキシ、フェノキシのようなアリールオキシ、メルカプト、アルキルチオ、フェニルチオのようなアリールチオ、スルホ、カルボキシ、カルボキシアルキル、カルボキシアルケニル、アルコキシカルボニル、ベンジルオキシカルボニルのようなアラルキルオキシカルボニル、ニトロ、アミノ、アミノアルキル、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、及び芳香環上の隣接する２つの残基のためのメチレンジオキシから選ばれ、及び
基Ｇにおけるアルキル及びシクロアルキル残基は、１又は２つの同一又は異なった
ヒドロキシ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、ベンジルオキシカルボニルのようなアラルキルオキシカルボニル、アミノ、モノアルキルアミノ及びジアルキルアミノから選ばれ；
シス−及びトランス−異性体、上記で定義された化合物のＥ−及びＺ−異性体、特にＡがシクロプロパン環であるか、もしくはＤが１つもしくはそれ以上の２重結合を含む場合には、上記で定義された化合物の鏡像異性体、ジアステレオマー及びその他の異性体を含み、任意に純粋か又はそれらのラセミ及び／もしくは非ラセミ混合物の形態であり；
Ｇが、遊離のヒドロキシ、メルカプトもしくはアミノ基で同時に置換された複素環式芳香環を含む任意の場合には、それらの互変異性化合物；ならびに
水和物及び溶媒和物を含む上記で定義された化合物の酸付加塩である。
好ましい実施の形態によれば、本発明は、式（Ｉ）の新規なピリジルアルカン、ピリジルアルケン及びピリジルアルキン酸アミドは、
【手続補正１４】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００５０
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００５０】
（ここでＸは上記と同義であることができ）
から選択され、及び
Ａｒ1とＡｒ2は互いに独立して、フェニル、ピリジル又はナフチルから選択され、及び
置換基R1、R2、R3、R4、R5、R8、R9、R10、R11、R12、Ａｒ1及びＡｒ2及び／又は環系＝ＣR8R9及び−ＮR8R9における芳香環系は、互いに独立して、１から３つの同一又は異なった
ハロゲン、シアノ、Ｃ1−Ｃ6−アルキル、トリフルオロメチル、Ｃ3−Ｃ8−シクロアルキル、ベンジル、フェニル、ヒドロキシ、Ｃ1−Ｃ6−ヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ6−アルコキシ、フッ素で全部又は部分的に置換されていてもよいＣ1−Ｃ6−アルコキシ、ベンジルオキシ、フェノキシ、メルカプト、Ｃ1−Ｃ6−アルキルチオ、フェニルチオ、スルホ、カルボキシ、Ｃ2−Ｃ7−カルボキシアルキル、Ｃ3−Ｃ7−カルボキシアルケニル、Ｃ2−Ｃ7−アルコキシカルボニル、ベンジルオキシカルボニル、ニトロ、アミノ、Ｃ1−Ｃ6−アミノアルキル、モノ−Ｃ1−Ｃ6−アルキルアミノ、ジＣ1−Ｃ6−アルキルアミノ、及び芳香環上の隣接する２つの残基のためのメチレンジオキシから選ばれ、及び
基Ｇにおけるアルキル及びシクロアルキル残基は、１又は２つの同一又は異なった
ヒドロキシ、カルボキシ、Ｃ2−Ｃ7−アルコキシカルボニル、ベンジルオキシカルボニル、アミノ、モノ−Ｃ1−Ｃ6−アルキルアミノ及びジ−Ｃ1−Ｃ6−アルキルアミノから選ばれ；
シス−及びトランス−異性体、上記で定義された化合物のＥ−及びＺ−異性体、特にＡがシクロプロパン環であるか、もしくはＤが１つもしくはそれ以上の２重結合を含む場合には、上記で定義された化合物の鏡像異性体、ジアステレオマー及びその他の異性体を含み、任意に純粋か又はそれらのラセミ及び／もしくは非ラセミ混合物の形態であり；
Ｇが、遊離のヒドロキシ、メルカプトもしくはアミノ基で同時に置換された複素環式芳香環を含む任意の場合には、それらの互変異性化合物；ならびに
水和物及び溶媒和物を含む上記で定義された化合物の酸付加塩である。
さらに好ましい実施の形態によれば、本発明は、一般式（Ｉ）の新規化合物に関する。
【手続補正１５】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００５２
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００５２】
［式中、置換基は次の意味を有する：
Ｒ1は、水素、ハロゲン、シアノ、Ｃ1−Ｃ6−アルキル、トリフルオロメチル、エチニル、ヒドロキシ、Ｃ1−Ｃ4−アルコキシ、ベンジルオキシ、Ｃ1−Ｃ4−アルキルチオ、Ｃ2−Ｃ5−アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、Ｃ3−Ｃ9−ジアルキルアミノカルボニル、カルボキシ、フェノキシ、フェニルチオ及びピリジルオキシから選択され、
Ｒ2は、水素、フッ素、塩素、臭素、Ｃ1−Ｃ4−アルキル、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、Ｃ1−Ｃ4−アルコキシから選択され、
Ｒ3は、水素、Ｃ1−Ｃ3−アルキル、アリル、ヒドロキシ、Ｃ1−Ｃ3−アルコキシ及びベンジルオキシから選択され、
ｋは、０又は１であり、
Ａは、Ｃ1−Ｃ3−アルキル、ヒドロキシ、フッ素もしくはフェニルで任意に１〜２回置換されたＣ1−Ｃ6−アルキレン、
メチレン単位がＯ、Ｓ、ＮＨ、Ｎ（ＣＨ3）もしくはＣＯで等配電子的に置換されたＣ2−Ｃ6−アルキレン（ここで、ＣＯを除いて、等配電子的な置換はアミド基には隣接することはできない）；
１，２−シクロプロピレン；
Ｃ1−Ｃ3−アルキル、フェニル、ヒドロキシ及び／又はフッ素で１もしくは２回任意に置換されたＣ2−Ｃ6−アルケニレン；
メチルもしくはフッ素で１〜２回任意に置換されたＣ4−Ｃ6−アルカジエニレン；
メチルもしくはフッ素で任意に置換された１，３，５−ヘキサトリエニレン；及び
エチニレンから選択され、
Ｄは、Ｃ1−Ｃ3−アルキル、ヒドロキシもしくはフェニルで１もしくは２回任意に置換されたＣ3−Ｃ12−アルキレン；
Ｃ1−Ｃ3−アルキル、ヒドロキシもしくはフェニルで１もしくは２回任意に置換されたＣ3−Ｃ12−アルケニレン；
Ｃ1−Ｃ3−アルキル、ヒドロキシもしくはフェニルで１もしくは２回任意に置換されたＣ3−Ｃ12−アルキニレン；及び
１〜３のメチレン単位がＯ、Ｓ、ＮＨ、Ｎ（ＣＨ3）、Ｎ（ＣＯＣＨ3）、Ｎ（ＳＯ2ＣＨ3）、ＣＯもしくはＳＯ2で等配電子的に置換されたＣ3−Ｃ12−アルキレン、Ｃ3−Ｃ12−アルケニレンもしくはＣ3−Ｃ12−アルキニレンから選択され；
Ｇは、Ｇ１、Ｇ２、Ｇ３、Ｇ４、Ｇ５又はＧ６から選択され、但しＧは少なくとも一つの芳香環を含むものとし、
Ｇ１は、
−（CR9R10）m−R8          （Ｇ１）
を意味し、ここでｍは０又は１、及び
R8は、ベンジル、ジフェニルメチル、フェニル；
直接又はメチレン基を介して結合したベンゾシクロブチル、インダニル、インデニル、オキソインダニル、ナフチル、ジヒドロナフチル、テトラヒドロナフチル、ビフェニレニル、フルオロエニル、オキソフルオロエニル、アンスリル、ジヒドロアンスリル、オキソジヒドロアンスリル、ジオキソジヒドロアンスリル、フェナンスリル、ジベンゾシクロヘプテニル、ジヒドロジベンゾシクロヘプテニル、オキソジヒドロジベンゾシクロヘプテニル、ジヒドロジベンゾシクロオクテニルもしくはテトラヒドロジベンゾシクロオクテニル；
直接もしくはメチレン基を介して結合したフリル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、イソキザゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、ピラゾリル、イミダゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、チアゾリル、ピリジル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、トリアジニル、ベンゾフリル、ジヒドロベンゾフリル、ベンゾチエニル、ジヒドロベンゾチエニル、インドリル、インドリニル、イソインドリニル、オキソインドリニル、ジオキソインドリニル、ベンゾオキサゾリル、オキソベンゾオキサゾリニル、ベンゾイソキサゾリル、オキソベンゾイソキサゾリニル、ベンゾチアゾリル、オキソベンゾチアゾリニル、ベンソイソチアゾリル、オキソベンゾイソチアゾリニル、ベンゾイミダゾリル、オキソベンゾイミダゾリニル、インダゾリル、オキソインダゾリニル、ベンゾフラザニル、ベンゾチアジアゾリル、ベンゾトリアゾリル、オキサゾロピリジル、オキソジヒドロオキサゾロピリジル、チアゾロピリジル、オキソジヒドロチアゾロピリジル、イソチアゾロピリジル、イミダゾピリジル、オキソジヒドロイミダゾピリジル、ピラゾロピリジル、オキソジヒドロピラゾロピリジル、チエノピリミジニル、クロマニル、クロマノニル、ベンゾピラニル、クロモニル、キノリル、イソキノリニル、ジヒドロキノリニル、オキソジヒドロキノリニル、テトラヒドロキノリニル、オキソテトラヒドロキノリニル、ベンゾジオキサニル、キノキサリニル、キナゾリニル、ナフチリジニル、カルバゾリル、テトラヒドロカルバゾリル、ピリドインドリル、１，１−ジオキソ−１−チア‐2‐アザ−アセナフテニル、アクリジニル、オキソジヒドロアクリジニル、フェナンスリジニル、オキソジヒドロフェナンスリジニル、ジヒドロベンゾイソキノリニル、オキソジヒドロベンゾソキノリニル、フェノチアジニル、ジヒドロジベンゾオキセピニル、オキソジヒドロジベンゾオキセピニル、ベンゾシクロヘプタチエニル、オキソベンゾシクロヘプタチエニル、ジヒドロチエノベンゾチエピニル、オキソジヒドロチエノベンゾチエピニル、ジヒドロジベンゾチエピニル、オキソジヒドロジベンゾチエピニル、オクタヒドロジベンゾチエピニル、ジベンゾアゼピニル、ジヒドロジベンゾアゼピニル、オキソジヒドロジベンゾアゼピニル、オクタヒドロジベンゾアゼピニル、ベンゾシクロヘプタピリジル、オキソベンゾシクロヘプタピリジル、ピリドベンゾアゼピニル、ジヒドロピリドベンゾアゼピニル、オキソジヒドロピリドベンゾアゼピニル、ジヒドロピリドベンゾジアゼピニル、オキソジヒドロピリドベンゾチアゼピニル、ジヒドロジベンゾオキサゼピニル、ジヒドロピリドベンゾオキセピニル、ジヒドロピリドベンゾオキサゼピニル、オキソジヒドロピリドベンゾオキサゼピニル、ジヒドロジベンゾチアゼピニル、オキソジヒドロジベンゾチアゼピニル、ジヒドロピリドベンゾチアゼピニルもしくはオキソジヒドロピリドベンゾチアゼピニル；から選ばれ、
Ｒ9は、水素、Ｃ1−Ｃ6−アルキル、Ｃ3−Ｃ6−アルケニル、Ｃ2−Ｃ6−アルキニル、Ｃ3−Ｃ8−シクロアルキル；
ベンジル、フェニル；
アゼチジニル、テトラヒドロフリル、テトラヒドロチエニル、ピロリジニル、テトラヒドロピリジニル、ピペリジニル、ヘキサヒドロアゼピニル、ピペラジニル、モルホリニルもしくはヘキサヒドロジアゼピニル；
直接又はメチレン基を介して結合したフリル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、ピラゾリル、イミダゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、ピリジル、トリアジニル；
直接又はメチレン基を介して結合したインダニル、インデニル、オキソインダニル、ナフチル、ジヒドロナフチル、テトラヒドロナフチル、ビフェニレニル、フルオロエニル、オキソフルオロエニル、アンスリル、ジヒドロアンスリル、オキソジヒドロアンスリル、フェナンスリル、ジベンゾシクロヘプテニル、ジヒドロジベンゾシクロヘプテニル、オキソジヒドロジベンゾシクロヘプテニル；
直接もしくはメチレン基を介して結合したベンゾフリル、ベンゾチエニル、インドリル、インドリニル、イソインドリニル、オキソインドリニル、ジオキソインドリニル、ベンゾオキサゾリル、オキソベンゾオキサゾリニル、ベンゾイソキサゾリル、オキソベンゾイソキサゾリニル、ベンソチアゾリル、オキソベンゾチアゾリニル、ベンゾイソチアゾリル、オキソベンゾイソチアゾリニル、ベンゾイミダゾリル、オキソベンゾイミダゾリニル、インダゾリル、オキソインダゾリニル、ベンゾチアジアゾリル、ベンゾトリアゾリル、オキサゾロピリジル、チアゾロピリジル、イソチアゾロピリジル、イミダゾピリジル、キノリニル、イソキノリニル、オソジヒドロキノリニル、テトラヒドロキノリニル、オキソテトラヒドロキノリニル、カルバゾリル、ピリドインドリル、ジヒドロベンゾイソキノリニル、フェノチアジニル；から選ばれ、
R10は、R9と同義であるが、それらから独立して選択することができ、又はヒドロキシであってもよい；
Ｇ2は、二重結合によってDと結合する基
＝CR8R9 （Ｇ２）
（式中、R8及びR9は上記と同義、もしくは基＝CR8R9は炭素原子を介して結合した環系であってもよく；
インダニル、インデニル、テトラヒドロナフチル、フルオロエニル、ジヒドロアンスリル、テトラヒドロベンゾシクロヘプテニル、ジベンゾシクロヘプテニル、ジヒドロジベンゾシクロヘプテニル、インドリニル、イソインドリニル、オキソインドリニル、テトラヒドロキノリニル、テトラヒドロイソキノリニル、ジヒドロアクリジニル、ジヒドロジベンゾオキセピニル、ジヒドロチエノベンゾチエピニル、ジヒドロジベンゾチエピニル、ジベンゾアゼピニル、ジヒドロジベンゾアゼピニル、ベンゾシクロヘプタピリジニル、ジヒドロベンゾシクロヘプタピリジニル、ピリドベンゾアゼピニル、ジヒドロピリドベンゾアゼピニル、オキソジヒドロピリドベンゾオキシエピニル、ジヒドロピリドベンゾチエピニル；
から選択され、
Ｇ３は、
−X−（ＣＨ2）n−（CR9R10）m−R8 （Ｇ３ａ）
又は
−ＮＲ8Ｒ9 （Ｇ３ｂ）
（式中、ｍ及び置換基Ｒ8、Ｒ9及びＲ10は上記と同義であってもよく、及び
ｎは、０又は１であり、
Ｘは、ＮＲ11、Ｏ又はＳであり、
Ｒ11は、水素、Ｃ1−Ｃ3−アルキル、アリル、プロピニル、ベンジル及びフェニルから選ばれ、あるいは基−NR8R9は窒素原子を介して結合した窒素ヘテロ環であってもよく、
インドリン、イソインドリン、（１Ｈ）−ジヒドロキノリン、（１Ｈ）−テトラヒドロキノリン、（２Ｈ）−テトラヒドロイソキノリン、（４Ｈ）−ジヒドロベンゾオキサジン、（４Ｈ）−ジヒドロベンゾチアジン、（１Ｈ）−テトラヒドロベンゾ［ｂ］アゼピン、（１Ｈ）−テトラヒドロベンゾ［ｃ］アゼピン、（１Ｈ）テトラヒドロベンゾ［ｄ］アゼピン、（５Ｈ）−テトラヒドロベンゾ［ｂ］オキサゼピン、（５Ｈ）−テトラヒドロベンゾ［ｂ］チアゼピン、１，２，３，４−テトラヒドロ−９Ｈ−ピリド［３，４−ｂ］インドール、カルバゾール、テトラヒドロカルバゾール、１，１−ジオキソ−１−チア−２−アザ−アセナフテン、（１０Ｈ）−ジヒドロアクリジン、（１０Ｈ）−ジヒドロフェナントリジン、 １，２，３，４−テトラヒドロアクリダノン、（１０Ｈ）−フェノキサジン、（１０Ｈ）−フェノチアジン、 ジヒドロベンゾ［ｄ，ｅ］イソキノリン、（５Ｈ）−ジベンゾアゼピン、（５Ｈ）−ジヒドロジベンゾアゼピン、（５Ｈ）−オクタヒドロジベンゾアゼピン、（５Ｈ）−ジヒドロジベンゾジアゼピン、（５Ｈ）−ベンゾ［ｂ］−ピリド［ｆ］アゼピン、（５Ｈ）−ジヒドロベンゾ［ｂ］ピリド［ｆ］アゼピン、（１１Ｈ）−ジヒドロジベンゾ［ｂ，ｅ］オキサゼピン、（１１Ｈ）−ジヒドロジベンゾ［ｂ，ｅ］チアゼピン、（１０Ｈ）−ジヒドロジベンゾ［ｂ，ｆ］オキサゼピン、（１０Ｈ）−ジヒドロジベンゾ［ｂ，ｆ］−チアゼピン、（５Ｈ）−テトラヒドロジベンゾアゾシン、（１１Ｈ）−ジヒドロベンゾ［ｅ］−ピリド［ｂ］−１，４−ジアゼピン−６−オン又は、（１１Ｈ）−ジヒドロベンゾ［ｂ］ピリド［ｅ］−１，４−ジアゼピン−５−オンから選ばれた、基−ＮＲ8Ｒ9は窒素原子を介して結合した窒素ヘテロ環から選ばれ、
Ｇ４は、
−ＮＲ11−Ｃ（＝Ｏ）−Ｙ−（ＣＲ9Ｒ10）m−Ｒ8 （Ｇ４ａ）
又は
−ＮＲ11−Ｃ（＝Ｚ）−ＮＲ8Ｒ9 （Ｇ４ｂ）
ただし、構造要素Ｄ−Ｇは合計１以上のアミド基を含有することはできない（＞Ｎ−ＣＯ−Ｃ←  又は→Ｃ−ＣＯ−Ｎ＜）、ｍ及び置換基Ｒ8、Ｒ9、Ｒ10、Ｒ11及び基ＮＲ8Ｒ9は上記と同義、ただし、残基
【手続補正１６】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００５６
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００５６】
（ここでＸは上記と同義であることができ）
から選択され、及び
Ａｒ1とＡｒ2は互いに独立して、フェニル、ピリジル又はナフチルから選択され、及び
置換基R1、R3、R8、R9、R10、R11、R12、Ａｒ1及びＡｒ2及び／又は環系＝ＣR8R9及び−ＮR8R9における芳香環系は、互いに独立して、１から３つの同一又は異なった
ハロゲン、シアノ、Ｃ1−Ｃ6−アルキル、トリフルオロメチル、Ｃ3−Ｃ8−シクロアルキル、ベンジル、フェニル、ヒドロキシ、Ｃ1−Ｃ6−ヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ6−アルコキシ、フッ素で全部又は部分的に置換されていてもよいＣ1−Ｃ6−アルコキシ、ベンジルオキシ、フェノキシ、メルカプト、Ｃ1−Ｃ6−アルキルチオ、フェニルチオ、スルホ、カルボキシ、Ｃ2−Ｃ7−カルボキシアルキル、Ｃ3−Ｃ7−カルボキシアルケニル、Ｃ2−Ｃ7−アルコキシカルボニル、ベンジルオキシカルボニル、ニトロ、アミノ、Ｃ1−Ｃ6−アミノアルキル、モノ−Ｃ1−Ｃ6−アルキルアミノ、ジ−Ｃ1−Ｃ6−アルキルアミノ、及び芳香環上の隣接する２つの残基のためのメチレンジオキシから選ばれ、及び
基Ｇにおけるアルキル及びシクロアルキル残基は、１又は２つの同一又は異なった
ヒドロキシ、カルボキシ、Ｃ2−Ｃ7−アルコキシカルボニル、ベンジルオキシカルボニル、アミノ、モノ−Ｃ1−Ｃ6−アルキルアミノ及びジ−Ｃ1−Ｃ6−アルキルアミノから選ばれる。
非常に特別な実施の形態によれば、本発明は、一般式（Ｉ）の化合物に関する。
【手続補正１７】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００５８
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００５８】
［式中、置換基は次の意味を有する：
Ｒ1は、水素、フッ素、塩素、臭素、メチル、エチル、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、Ｃ1−Ｃ4−アルコキシ、フェノキシ、メチルチオ、エチルチオ、メトキシカルボニル、アミノカルボニル及びカリボキシから選択され、
Ｒ2は、水素、塩素、メチル、ヒドロキシ、メトキシから選択され、
Ｒ3は、水素
ｋは、０であり、
Ａは、ヒドロキシもしくはフッ素で任意に１〜２回置換されたＣ2−Ｃ6−アルキレン、
メチレン単位がＯ、ＳもしくはＣＯで等配電子的に置換されたＣ2−Ｃ6−アルキレン（ここで、ＣＯを除いて、等配電子的な置換はアミド基には隣接することはできない）；
メチル及び／又は塩素で任意に置換されたＣ2−Ｃ6−アルケニレン；
メチルで任意に置換されたＣ4−Ｃ6−アルカジエニレン；
エチニレンから選択され、
Ｄは、メチル、ヒドロキシもしくはフェニルで任意に置換されたＣ3−Ｃ10−アルキレン；
メチル、ヒドロキシもしくはフェニルで任意に置換されたＣ3−Ｃ10−アルケニレン；
ヒドロキシもしくはフェニルで任意に置換されたＣ3−Ｃ10−アルキニレン；及び
１〜３のメチレン単位がＯ、ＮＨ、Ｎ（ＣＨ3）もしくはＣＯで等配電子的に置換されたか、エチレン基が基ＮＨ−ＣＯ及び／又はＣＯ−ＮＨで等配電子的に置換されたか、プロピレン基が基ＮＨ−ＣＯ−ＮＨ又はＮＨ−ＣＯ−Ｏ及び／又はＯ−ＣＯ−ＮＨで等配電子的に置換されたＣ3−Ｃ10−アルキレン、Ｃ3−Ｃ10−アルケニレンもしくはＣ3−Ｃ10−アルキニレンから選択され；
Ｇは、Ｇ１、Ｇ２、Ｇ３、Ｇ４、Ｇ５又はＧ６から選択され、但しＧは少なくとも一つの芳香環を含むものとし、
Ｇ１は、
−（CR9R10）m−R8          （Ｇ１）
を意味し、ここでｍは０又は１、及び
R8は、ベンジル、ジフェニルメチル、フェニル；
直接又はメチレン基を介して結合したインダニル、インデニル、オキソインダニル、ナフチル、テトラヒドロナフチル、フルオロエニル、オキソフルオロエニル、アンスリル、ジヒドロアンスリル、オキソジヒドロアンスリル、フェナンスリル、ジベンゾシクロヘプテニル、ジヒドロジベンゾシクロヘプテニル、オキソジヒドロジベンゾシクロヘプテニル；
直接もしくはメチレン基を介して結合したフリル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、イソキザゾリル、チアゾリル、ピラゾリル、イミダゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、ピリジル、ピラジニル、ピリミジニル、ベンゾフリル、ベンゾチエニル、インドリル、インドリニル、イソインドリニル、オキソインドリニル、ベンゾオキサゾリル、オキソベンゾオキサゾリニル、ベンゾイソキサゾリル、オキソベンゾイソキサゾリニル、ベンゾチアゾリル、オキソベンゾチアゾリニル、ベンゾイソチアゾリル、オキソベンゾイソチアゾリニル、ベンゾイミダゾリル、オキソベンゾイミダゾリニル、ベンゾチアジアゾリル、ベンゾトリアゾリル、オキサゾロピリジル、オキソジヒドロオキサゾロピリジル、チアゾロピリジル、イソチアゾロピリジル、イミダゾピリジル、オキソジヒドロイミダゾピリジル、チエノピリミジニル、クロマノニル、キノリル、イソキノリニル、オキソジヒドロキノリニル、テトラヒドロキノリニル、オキソテトラヒドロキノリニル、キノキサリニル、キナゾリニル、ナフチリジニル、カルバゾリル、ピリドインドリル、１，１−ジオキソ−１−チア‐2‐アザ−アセナフテニル、アクリジニル、オキソジヒドロアクリジニル、フェナントリジニル、ジヒドロベンゾイソキノリニル、オキソジヒドロベンゾソキノリニル、ジヒドロジベンゾオキセピニル、ジベンゾアゼピニル、ジヒドロジベンゾアゼピニル、オキソジヒドロジベンゾアゼピニル、ベンゾシクロヘプタピリジル、ピリドベンゾアゼピニル、ジヒドロピリドベンゾアゼピニル、ジヒドロピリドベンゾジアゼピニル、オキソジヒドロピリドベンゾジアゼピニル、ジヒドロピリドベンゾオキセピニルもしくはジヒドロジベンゾチアゼピニル；から選ばれ、
Ｒ9は、水素、Ｃ1−Ｃ6−アルキル、Ｃ3−Ｃ6−シクロアルケニル、ベンジル、フェニル、インダニル、インデニル、ナフチル、アントリル；
フリル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、ピラゾリル、イミダゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、ピリジル、
ベンゾフリル、ベンゾチエニル、インドリル、ベンゾオキサゾリル、オキソベンゾオキサゾリニル、ベンゾイソキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾイソチアゾリル、ベンゾイミダゾリル及びベンゾトリアゾリル；から選ばれ、
R10は、R9と同義であるがそれらから独立して選択され、又はヒドロキシであってもよく；
Ｇ2は、二重結合によってDと結合する基
＝CR8R9 （Ｇ２）
（式中、R8及びR9は上記と同義、もしくは基＝CR8R9は炭素原子を介して結合した環系であってもよく；
インダニル、テトラヒドロナフチル、フルオロエニル、ジヒドロアンスリル、テトラヒドロベンゾシクロヘプテニル、ジベンゾシクロヘプテニル、ジヒドロジベンゾシクロヘプテニル；
インドリニル、イソインドリニル、オキソインドリニル、テトラヒドロキノリニル、テトラヒドロイソキノリニル、ジヒドロアクリジニル、ジヒドロジベンソオキセピニル、ジヒドロチエノベンゾチエピニル、ジヒドロジベンゾチエピニル、ジベンゾアゼピニル、ジヒドロジベンゾアゼピニル、ベンゾシクロヘプタピリジニル、ジヒドロベンゾシクロヘプタピリジニル、ピリドベンゾアゼピニル、ジヒドロピリドベンゾアゼピニル、オキソジヒドロピリドベンゾオキセピニル、ジヒドロピリドベンゾチエピニル；
から選択され、
Ｇ３は、
−X−（ＣＨ2）n−（CR9R10）m−R8 （Ｇ３ａ）
又は
−ＮＲ8Ｒ9 （Ｇ３ｂ）
（式中、ｍ及び置換基Ｒ8、Ｒ9及びＲ10は上記と同義であってもよく、及び
ｎは、０又は１であり、
Ｘは、ＮＲ11、Ｏ又はＳであり、
Ｒ11は、水素、Ｃ1−Ｃ3−アルキル、ベンジル及びフェニルから選ばれ、あるいは基−ＮＲ8Ｒ9は窒素原子を介して結合した窒素ヘテロ環であってもよく、
インドリン、イソインドリン、（１Ｈ）−ジヒドロキノリン、（１Ｈ）−テトラヒドロキノリン、（２Ｈ）−テトラヒドロイソキノリン、（１Ｈ）−テトラヒドロベンゾ［ｂ］アゼピン、（１Ｈ）−テトラヒドロベンゾ［ｃ］アゼピン、（１Ｈ）テトラヒドロベンゾ［ｄ］アゼピン、（５Ｈ）−テトラヒドロベンゾ［ｂ］オキサゼピン、（５Ｈ）−テトラヒドロベンゾ［ｂ］チアゼピン、カルバゾール、１，１−ジオキソ−１−チア−２−アザ−アセナフテン、（１０Ｈ）−ジヒドロアクリジン、（１０Ｈ）−ジヒドロフェナンスリジン、ジヒドロベンゾ［ｄ，ｅ］イソキノリン、（５Ｈ）−ジヒドロジベンゾアゼピン、（５Ｈ）−ジヒドロジベンゾジアゼピン、（５Ｈ）−ジヒドロベンゾ［ｂ］−ピリド［ｆ］アゼピン、（１１Ｈ）−ジヒドロジベンゾ［ｂ，ｅ］オキサゼピン、（１１Ｈ）−ジヒドロジベンゾ［ｂ，ｅ］チアゼピン、（１０Ｈ）−ジヒドロジベンゾ［ｂ，ｆ］オキサゼピン、（１０Ｈ）−ジヒドロジベンゾ［ｂ，ｆ］チアゼピン、（５Ｈ）−テトラヒドロジベンゾアゾシン、（１１Ｈ）−ジヒドロベンゾ［ｅ］ピリド［ｂ］−１，４−ジアゼピン−６−オン又は（１１Ｈ）−ジヒドロベンゾ［ｂ］ピリド［ｅ］−１，４−ジアゼピン−５−オンから選ばれ、
Ｇ４は、
−ＮＲ11−Ｃ（＝Ｏ）−Ｙ−（ＣＲ9Ｒ10）m−Ｒ8 （Ｇ４ａ）
又は
−ＮＲ11−Ｃ（＝Ｚ）−ＮＲ8Ｒ9 （Ｇ４ｂ）
ただし、構造要素Ｄ−Ｇは合計１以上のアミド基を含有することはできない（＞Ｎ−ＣＯ−Ｃ←  又は→Ｃ−ＣＯ−Ｎ＜）、ｍ及び置換基Ｒ8、Ｒ9、Ｒ10、Ｒ11及び基ＮＲ8Ｒ9は上記と同義、ただし、残基
【手続補正１８】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００６２
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００６２】
（ここでＸは上記と同義であることができ）
から選択され、及び
Ａｒ1とＡｒ2は互いに独立して、フェニル、ピリジル又はナフチルから選択され、及び
置換基R1、R3、R8、R9、R10、R11、R12、Ａｒ1及びＡｒ2及び／又は環系＝ＣR8R9及び−ＮR8R9における芳香環系は、互いに独立して、１から３つの同一又は異なった
ハロゲン、シアノ、Ｃ1−Ｃ6−アルキル、トリフルオロメチル、Ｃ3−Ｃ8−シクロアルキル、ベンジル、フェニル、ヒドロキシ、Ｃ1−Ｃ6−ヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ6−アルコキシ、フッ素で全部又は部分的に置換されていてもよいＣ1−Ｃ6−アルコキシ、ベンジルオキシ、フェノキシ、メルカプト、Ｃ1−Ｃ6−アルキルチオ、フェニルチオ、スルホ、カルボキシ、Ｃ2−Ｃ7−カルボキシアルキル、Ｃ3−Ｃ7−カルボキシアルケニル、Ｃ2−Ｃ7−アルコキシカルボニル、ベンジルオキシカルボニル、ニトロ、アミノ、Ｃ1−Ｃ6−アミノアルキル、モノ−Ｃ1−Ｃ6−アルキルアミノ、ジ−Ｃ1−Ｃ6−アルキルアミノ、及び芳香環上の隣接する２つの残基のためのメチレンジオキシから選ばれ、及び
基Ｇにおけるアルキル及びシクロアルキル残基は、１又は２つの同一又は異なった
ヒドロキシ、カルボキシ、Ｃ2−Ｃ7−アルコキシカルボニル、ベンジルオキシカルボニル、アミノ、モノ−Ｃ1−Ｃ6−アルキルアミノ及びジ−Ｃ1−Ｃ6−アルキルアミノから選ばれる。
さらに、非常に特別な好ましい実施の形態によれば、本発明は、一般式（Ｉ）の化合物に関する。
【手続補正１９】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００６５
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００６５】
本発明の非常に特別な、好ましい具体的な実施の形態は、以下の最終生成物によって表される：
（１）Ｎ−［８，８−ビス−（４−フルオロフェニル）−オクチル］−３−ピリジン−３−イル−アクリルアミド塩酸塩（物質２３の塩酸塩）
（２）Ｎ−［６−（３，３−ジフェニル−ウレイド）−ヘキシル］３−ピリジン−３−イル−アクリルアミド（物質２７０）、
（３）Ｎ−［４−（１−フェニル−１，２，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｄ］アゼピン−３−イル）−ブチル］−３−ピリジン−３−イル−アクリルアミド（物質２０７）、
（４）Ｎ−（８，８−ジフェニル−オクチル）−３−ピリジン−３−イル−アクリルアミド（物質１７）、
（５）Ｎ−（８−ヒドロキシ−８，８−ジフェニル−オクチル）−３−ピリジン−３−イル−アクリルアミド（物質４１）、
（６）Ｎ−［４−（３，３−ジフェニル−ウレイド）−ブチル］−３−ピリジン−３−イル−アクリルアミド（物質２６８）、
（７）Ｎ−［４−（１Ｈ，３Ｈ−ベンゾ［ｄｅ］イソキノリン−２−イル）−ブチル］−３−ピリジン−３−イル−アクリルアミド（物質２２５）、
（８）Ｎ−［６−（１０，１１−ジヒドロジベンゾ［ｂ，ｆ］アゼピン−５−イル−カルボニルアミノ）−ヘキシル］−３−ピリジン−３−イル−アクリルアミド（物質２９５）、
（９）３−ピリジン−３−イル−Ｎ−［６−（トシルアミノ）−ヘキシル］−アクリルアミド（物質３１０）、
（１０）Ｎ−［４−（１，１−ジオキソ−１−チア−２−アザ−アセナフチレン−２−イル）−ブチル］−３−ピリジン−３−イルアクリルアミド（物質２１４）、
（１１）Ｎ−（６−ヒドロキシ−６，６−ジフェニル−ヘキシル）−３−ピリジン−３−イル−アクリルアミド（物質３１）、
（１２）Ｎ−（６，６−ジフェニル−へキシ−５−エニル）−３−ピリジン−３−イル−アクリルアミド（物質１２０）、
（１３）Ｎ−［４−（４，５−ジフェニル−イミダゾール−１−イル）−ブチル］−３−ピリジン−３−イルアクリルアミド（物質６３）、
（１４）Ｎ−［４−（トランス−２−フェニル−シクロプロピル−カルボニルアミノ）−ブチル］−３−ピリジン−３−イル‐アクリルアミド（物質２５０）、
（１５）Ｎ−（５−ヒドロキシ−５，５−ジフェニル−ペンチル）−３−ピリジン−３−イルアクリルアミド（物質２７）、
（１６）Ｎ−（７−フェニル−ヘプチル）−３−ピリジン−３−イル−アクリルアミド（物質３）、
（１７）Ｎ−（４−ジフェニルアセチルアミノ−ブチル）−３−ピリジン−３−イル−アクリルアミド（物質２４７）、
（１８）Ｎ−（４−ベンズヒドリル−アミノ）−ブチル）−３−ピリジン−３−イル−アクリルアミド（物質１８７）、及び
（１９）Ｎ−（４−｛（２−（ベンズヒドリルメチルアミノ）−エチル）−メチルアミノ｝−ブチル）−３−ピリジン−３−イル−アクリルアミド（物質１９３）。
【手続補正２０】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００６８
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００６８】
［式中、Ｒ1、Ｒ2、Ａ及びｋは上記において与えられた意味を有する］で表されるカルボン酸、又はそれらの反応性誘導体を、一般式（III）
H−NR3−D−G （III）
［式中、Ｄ、G及びＲ3は、上記において与えられた意味を有する］
の化合物と反応させることによって得られる。
【手続補正２１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００６９
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００６９】
化合物（II）の反応誘導体は、例えば、それらの活性化されたエステル、無水物、酸ハライド（特に酸クロライド）もしくは単純な低級アルキルエステルであることができる。適当な活性化されたエステルは、例えば、ｐ−ニトロフェニルエステル、２，４，６−トリクロロフェニルエステル、ペンタクロロフェニルエステル、シアノメチルエステル、N−ヒドロキシサクシニミド、N−ヒドロキシフタルイミド類、１−ヒドロキシベンゾトリアゾール、N−ヒドロキシピペリジンの、２−ヒドロキシピリジンの、２−メルカプトピリジン等のエステル類であることができる。無水物は、対称の無水物又は混合物であることができ、それらは、例えば、ピバロイルクロライドもしくはクロロホルメートを用いて得られるような混合型無水物であってもよい。芳香族（例えばクロロ蟻酸フェニルエステル）、芳香脂肪族（例えばクロロ蟻酸ベンジルエステル）又は脂肪族クロロ蟻酸エステル（例えばクロロ蟻酸メチルエステル、エチルエステル又はイソブチルエステル）がこのために使用することができる。
【手続補正２２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００７６
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００７６】
（式中、各Ｌは適切なヌクレオファージを示す）
のカルボン酸、カルバミン酸、チオカルバミン酸、スルホン酸又はホスフィン酸の誘導体と反応させることにより得ることができる。
方法（A）のほかに、式（Ｉ）（上記の定義により、ＧはＧ３ａの意味で、Ｘ＝ＮＲ11）の化合物は、式（IV）の化合物と、式（Ｖａ）（ｍ、ｎ、Ｒ8、Ｒ9、Ｒ10は上記の定義と同じ、脱離基Lはアルコールの反応性誘導体、例えば塩素、臭素、ヨウ素のようなハロゲン原子又は、例えば、メタンスルホニルオキシ残基、トリフルオロメタンスルホニルオキシ、エタンスルホニルオキシ、ベンゼンスルホニルオキシ、ｐ−トルエンスルホニルオキシ、ｐ−ブロムベンゼンスルホニルオキシ、ｍ−ニトロベンゼンスルホニルオキシ残基等のスルホン酸エステル）の適当なアルキル化及び／又はアリール化剤と反応させることにより、方法（B1）に従う改変法に準じて製造することができる。
【手続補正２３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００８０
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００８０】
（式中、ｍ、Ｙ、Ｚ、Ｒ8、Ｒ9、Ｒ10、Ｒ12、Ａｒ1とＡｒ2及び任意に基ＮＲ8Ｒ9は上記と同じ意味）
のカルボン酸、チオカルバミン酸、カルバミン酸、スルホン酸及び／又はホスフィン酸、又はこれらの反応することができる誘導体とを反応させることにより方法（B2）によって製造することができる。
【手続補正２４】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００８１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００８１】
反応可能なカルボン酸（VIｂ）及び／又はスルホン酸（VIｄ）の好ましい誘導体は、対称型又は非対称型のカルボン酸無水物及び／又はスルホン酸無水物又はアシル−及び／又はスルホニルハライド、特にアシル−及び／又はスルホニルクロライドである。好ましくは、反応可能なカルバミン酸及び／又はチオカルバメート（VIｃ）及び／又はホスフィン酸（VIｅ）の誘導体は、カルバモイル、チオカルバモイル及び／又はホスフィニルハライド、特にカルバミル、チオカルバモイル及び／又はホスフィニルクロライドである。酸（VI）及び／又はそれらの反応性誘導体と化合物（IV）との反応は、溶媒中、方法（A）に記載のような条件下に行なうことが好ましい。
【手続補正２５】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００８２
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００８２】
方法（A）及び（B2）のほかに、式（Ｉ）（Ｇが、上記定義によるカルバモイル残基、すなわち基
−ＮＲ11−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ8Ｒ9
である）の化合物は、式（IV）の化合物（X＝ＮＲ11）を、カルボニル基トランスミッターと反応させて中間生成物とし、次いで中間生成物を精製又は単離することなく式(VII)
H−NR8R9 （VII）
（式中、Ｒ8及びＲ9又は任意に残基ＮＲ8Ｒ9は上記による意味を有する）、
の１級又は２級アミンと反応させることにより方法（B３）にしたがって製造することができる。
【手続補正２６】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００８５
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００８５】
最後に、方法（Ａ）、（Ｂ２）及び（Ｂ３）のほか、式（Ｉ）（Ｇが、上記の定義によるカルバモイル残基又はチオカルバモイル残基Ｇ４ｂでＲ9＝水素、すなわち基
―ＮＲ11−Ｃ（＝Ｚ）−ＮＨＲ8
である）の化合物は、式（IV）（Ｘ＝ＮＲ11）化合物を、式（VIII）
Ｚ＝Ｃ＝Ｎ−Ｒ8  (VIII)
（Ｒ8は上記の定義の意味）
のイソシアネート又はイソチオシアネートと反応させることによる方法（Ｂ４）によって作ることができる。
【手続補正２７】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１０８
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１０８】
実施例 i)
8,8-ビス-(4-フルオロフェニル)-オクチルアミン
a) 8-ヒドロキシ-8,8-ビス-(4-フルオロフェニル)-オクチルブロミド: 
7.65 g (313.8 mmol)のマグネシウム屑を保護ガス雰囲気下に置き、250 mlの無水THFに溶解した55.1 g (314.8 mmol)の 4-ブロモフルオロベンゼンを滴下して加え、反応混合物を穏やかに沸騰させる。添加完了後、混合物を還流下で30分間熱し、その後懸濁液を冷却する。氷槽で冷却しながら、100 mlの無水THF中25.0 g (105.4 mmol)の8-ブロモオクタン酸メチルエステル溶液を滴下して加える。その後混合物を還流下でさらに30分間熱する。冷却した後、NH4Cl溶液を反応に加え、これを振盪することによってジイソプロピルエーテルで抽出する。有機相を飽和NaCl溶液で洗浄し、硫酸ナトリウムで乾燥し、溶液を真空下で除去する。残査を石油エーテル/酢酸エチルエステル (20/1 to 10/1)を用いたシリカゲルのクロマトグラフィによって精製する: 収率 36.4 g (87%)。
b) 8,8-ビス-(4-フルオロフェニル)-オクト-7-エニルブロミド:
トルエンに溶解した31.9 g (80 mmol)の8-ヒドロキシ-8,8-ビス-(4-フルオロフェニル)-オクチルブロミドを0.3 gのトルエンスルホン酸に加え、次いで混合物を、水分離器を用いて還流下で1時間熱する。溶媒を取り出した後、残査を石油エーテル/酢酸エチルエステル (90/1)を用いたシリカゲルのクロマトグラフィで精製する: 収率28.6 g (94%)。
c) 8,8-ビス-(4-フルオロフェニル)-オクチルブロミド:
9.7 g (25.5 mmol)の8,8-ビス-(4-フルオロフェニル)-オクト-7-エニルブロミドを350 mlのエタノールに溶解し、活性炭上の0.5 gのパラジウム(5%)に加える。混合物を吸収されるべき水素の理論量が消費されるまで水素雰囲気下で攪拌する(約1時間)。その後混合物を触媒から濾過除去し、溶媒を真空下で除去する。残査を石油エーテル/酢酸エチルエステル (80/1 〜 40/1)を用いたシリカゲルのクロマトグラフィで精製する: 収率 8.6 g (89%)。
d) 2-[8,8-ビス-(4-フルオロフェニル)-オクチル]-イソインドール-1,3-ジオン:
9.0 g (23.6 mmol)の8,8-ビス-(4-フルオロフェニル)-オクチルブロミドおよび4.7 g (25.0 mmol)のフタルイミドカリウム塩を80 mlのDMF中、70℃で2時間攪拌する。冷却した後、混合物を濃縮し、酢酸エチルエステルおよびNaCl溶液で振盪することによって抽出する。有機相を硫酸ナトリウムで乾燥し、溶媒を真空下で除去する。残査を石油エーテル/酢酸エチルエステル (60/1 〜 30/1)を用いたシリカゲルのクロマトグラフィで精製する: 収率 8.1 g (77%)。
e) 8,8-ビス-(4-フルオロフェニル)-オクチルアミン:
8.1 g (18.1 mmol)の2-[8,8-ビス-(4-フルオロフェニル)-オクチル]-イソインドール-1,3-ジオンおよび1.8 ml (37.0 mmol)のヒドラジン水和物を環流させながら50 mlのエタノール中で2時間熱する。冷却した溶液を真空下で濃縮し、残査をCHCl3/CH3OH/TEA (98/2/2)を用いたシリカゲルのクロマトグラフィで精製する: 収率 2.4 g (42%)。