【手続補正書】
【提出日】平成17年6月29日(2005.6.29)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
以下の構造式：
【化１】
2004535452.tif 000001
式中、フェニル環Ａは置換されているか、または置換されていない；
Ｘは-CZ''2-、-CHZ''-、-CO-または-SO2-であり；
Ｒは、任意に１つ以上のアミン、アンモニウム、エーテル、チオエーテルまたはフェニレン結合基を含む置換または非置換のC4〜C30直鎖ヒドロカルビル基であり；
Ｙは、Ｒの末端位に共有結合した-H、アミン、-[NH-(CH2)q]r-NH2、ハロゲン、-CF3、チオール、アンモニウム、-OH、-COOH、-SO3H、-OSO3Hまたはホスホニウム基であり、ただし、Ｙが-Hであり、Ｒが直鎖ヒドロカルビル基である場合、Ｒは４〜30炭素原子を有し、-[NH-(CH2)q]r-NH2の各-NHが任意にN-アルキル化またはN,N-ジアルキル化されており、-[NH-(CH2)q]r-NH2の-NH2が任意にN-アルキル化、N,N-ジアルキル化またはN,N,N-トリアルキル化されており；
Z''はハロゲンであり；
ｑは２〜10の整数であり；
ｒは１〜５の整数である、
により表される化合物またはその薬学的に許容されうる塩。
【請求項２】
Ｒが置換または非置換のＣ6〜Ｃ30直鎖ヒドロカルビル基である、請求項１記載の化合物。
【請求項３】
Ｘが-CO-であり、Ｒが、１つ以上のアミンまたはアンモニウム結合基を含む置換もしくは非置換の直鎖ヒドロカルビル基であり、Ｙが-H、アミンまたはアンモニウム基である請求項１または２記載の化合物。
【請求項４】
Ｒが、１つのアンモニウム結合基を含む非置換の直鎖ヒドロカルビル基であり；Ｙが-Hであり；フェニル環Ａが１つ以上の基R2で置換されており、各R2が、電子吸引基であり、独立して選ばれる請求項１または２記載の化合物。
【請求項５】
Ｘが-CO-であり、Ｒが、任意に１つ以上のエーテル、チオエーテル、フェニレン、アミン、またはアンモニウム結合基を含む置換または非置換の直鎖ヒドロカルビル基であり、ＹはＲの末端位に共有結合したアミンまたはアンモニウム基である請求１または２記載の化合物もしくはその薬学的に許容されうる塩。
【請求項６】
Ｒが、-CH2-O[-(CH2)pO]m-(CH2)p-または-CH2-S[-(CH2)pO]m-(CH2)p-であり、ｐが２または３であり、ｍが１〜８の整数である請求項５記載の化合物。
【請求項７】
Ｒが、任意に１つ以上のエーテルまたはチオエーテル結合基を含む直鎖ヒドロカルビル基である請求項５記載の化合物。
【請求項８】
フェニル環Ａが１つ以上の基R2で任意に置換されており、各R2が、電子吸引基であり、独立して選ばれる請求項７記載の化合物。
【請求項９】
Ｒが、任意に１つのエーテルまたは１つのチオエーテル結合基を含む非置換の直鎖ヒドロカルビル基であり、Ｙがトリアルキルアンモニウム基である請求項８記載の化合物。
【請求項１０】
フェニル環Ａが、１つまたは２つの基R2で置換されており、各R2が-Fである請求項８記載の化合物。
【請求項１１】
以下の構造式：
【化２】
2004535452.tif 000002
式中、Ｙはトリアルキルアンモニウム基であり；ｎは６〜30の整数であり；フェニル環Ａは、１つまたは２つの基R2で置換されており、各R2は、電子吸引基であり、独立して選ばれる、
から選ばれる構造式により表される請求項１または２記載の化合物もしくはその薬学的に許容されうる塩。
【請求項１２】
Ｙがトリメチルアンモニウム基であり、フェニル環Ａが２つまでのフッ素基で置換されている請求項１１記載の化合物。
【請求項１３】
以下の構造式：
【化３】
2004535452.tif 000003
式中、R3は-Hまたは-Fである、
により表される請求項１２記載の化合物。
【請求項１４】
以下の構造式：
【化４】
2004535452.tif 000004
式中、R3は-Hまたは-Fであり；ｎは６〜15の整数であり；Ｙはトリメチルアンモニウム基である、
により表される請求項１１記載の化合物またはその薬学的に許容されうる塩。
【請求項１５】
薬学的に許容されうる担体または希釈剤および請求項１〜１４いずれか記載の化合物を含有してなる医薬組成物。
【請求項１６】
薬学的に許容されうる塩が、塩化物、臭化物、酢酸塩、ギ酸塩、クエン酸塩、アスコルビン酸塩、硫酸塩またはリン酸塩である請求項２５記載の医薬組成物。
【請求項１７】
薬学的に許容されうる塩が塩化物である請求項２７記載の医薬組成物。
【請求項１８】
被験体の胃腸管において脂肪の取り込みを阻害する医薬の製造のための請求項１〜１４いずれか記載の化合物の使用。
【請求項１９】
被験体が肥満症について治療される請求項１８記載の使用。
【請求項２０】
被験体がII型糖尿病、グルコース寛容減損、高血圧症、環状動脈血栓症、心臓発作、脂質症候群、高血糖症、高トリグリセリド血症、高脂血症、睡眠時無呼吸、裂孔ヘルニア、逆流性食道炎、変形性関節炎、通風、体重増加に関連する癌、胆石、腎臓結石、肺高血圧症、不妊または心臓血管疾患について治療される請求項１８記載の使用。
【請求項２１】
肥満症について被験体を治療するか、または被験体の脂肪の取り込みを阻害するための医薬の製造における、
以下の構造式：
【化５】
2004535452.tif 000005
式中、ＺおよびZ'は、独立して、-O-、-NH-または-S-であり；
Arは、置換または非置換のアリール基であり；
Ｘは電子吸引基であり；
Ｒは、任意に１つ以上のアミン、アンモニウム、エーテル、チオエーテルまたはフェニレン結合基を含む置換または非置換の直鎖ヒドロカルビル基であり；
Ｙは、Ｒの末端位に共有結合した-H、アミン、-[NH-(CH2)q]r-NH2、ハロゲン、-CF3、チオール、アンモニウム、-OH、-COOH、-SO3H、-OSO3Hまたはホスホニウム基であり、ただし、Ｙが-Hであり、Ｒが直鎖ヒドロカルビル基である場合、Ｒは1〜30炭素原子を有し、
ただし、-[NH-(CH2)q]r-NH2の各-NHは任意にN-アルキル化またはN,N-ジアルキル化されており、-[NH-(CH2)q]r-NH2の-NH2は任意にN-アルキル化、N,N-ジアルキル化またはN,N,N-トリアルキル化されている；
ｑは２〜10の整数であり；
ｒは１〜５の整数であり；
R1およびR1'は、独立して、-H、脂肪族基、置換脂肪族基、アリール基または置換アリール基、または一緒になって、任意にアミン結合基[-N+(R1a)-]を含むC2〜C5の置換または非置換のアルキレン基であり；
R1aは、-H、アルキル、置換アルキル、フェニルまたは置換フェニルである、
により表される化合物の使用。
【請求項２２】
Ｙが-Hであり、ＲがC4〜C30直鎖ヒドロカルビル基である請求項２１の使用。
【請求項２３】
ＲがC6〜C30直鎖ヒドロカルビル基である請求項２２記載の使用。
【請求項２４】
ＺおよびZ'が両方とも-O-である請求項２２または２３の使用。
【請求項２５】
Arが置換または非置換のフェニル基である請求項２４の使用。
【請求項２６】
R1およびR1'が両方とも-Hである請求項２５の使用。
【請求項２７】
Ｘが、-CZ''2-、-CHZ''-、-COO-、-CONR1b-、-CO-、-S(O)-、-S(O)2O-または-SO2-であり；R1bが-H、アルキルまたは置換アルキルであり；Z''がハロゲンであり、-X-R-Yが-B(OH)2に対してパラである請求項２６の使用。
【請求項２８】
Ｘが、-CZ''2-、-CHZ''-、-COO-、-CONR1b-、-CO-または-SO2-である請求項２７の使用。
【請求項２９】
Ｘが-CO-であり、Ｒが、１つ以上のアミンまたはアンモニウム結合基を含む置換または非置換の直鎖ヒドロカルビル基であり、Ｙが-H、アミンまたはアンモニウム基である請求項２７の使用。
【請求項３０】
Ｒが１つのアンモニウム結合基を含む非置換の直鎖ヒドロカルビル基であり；Ｙが-Hであり；フェニル環Ａが１つ以上の基R2で置換されており、各R2は電子吸引基であり、独立して選ばれる請求項２９の使用。