【手続補正書】
【提出日】平成17年12月27日(2005.12.27)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
構造式Ｉ：
【化１】
2005518404.tif 000001
（式中、
「ａ」は、単結合または二重結合を表し；
Ｒ１は、水素、ヒドロキシメチルまたはＣ１〜３アルキル（この場合、アルキルは、非置換であるか、１個から７個のフッ素原子で置換されている。）であり；
Ｒ２は、「ａ」が二重結合を表すとき、水素、フッ素、もしくはＣ１〜４アルキルであり；または「ａ」が単結合を表すとき、二つのＲ２置換基は、各々独自に、水素、フッ素もしくはＣ１〜４アルキルであり；
Ｒ３は、水素またはＣ１〜３アルキルであり；
Ｒ４は、水素、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ２〜４アルケニルまたはＣ２〜４アルキニルであり；
Ｒ５およびＲ６のうちの一方は、水素またはメチルであり、他方は、
（ａ）水素、
（ｂ）Ｃ１〜８アルキル、
（ｃ）Ｃ２〜８アルケニル、
（これらの場合のアルキルおよびアルケニルは、非置換であるか、アミノ、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４アルコキシＣ１〜４アルコキシ、およびＣ１〜３アルキルオキシカルボニルから独自に選択された１から３個の基で置換されている。）
（ｄ）フルオロ、
（ｅ）シアノ、
（ｆ）ヒドロキシ、
（ｇ）Ｃ１〜６アルコキシ、
（ｈ）Ｃ１〜６アルキルカルボニルオキシ、
（ｉ）Ｃ１〜６アルキルチオ、
（ｊ）Ｃ１〜６アルキルスルホニル、
（ｋ）Ｃ３〜８シクロアルキルＣ０〜６アルキル、
（ｌ）Ｃ３〜８シクロヘテロアルキルＣ０〜６アルキル、
（ｍ）アリールＣ０〜６アルキル、
（ｎ）アリールＣ２〜４アルケニル、
（ｏ）アミノ、
（ｐ）Ｃ１〜３アシルアミノ、
（ｑ）アリールＣ１〜３アシルアミノ、
（ｒ）Ｃ１〜６アルキルアミノ、
（ｓ）ジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノ、
（ｔ）アリールＣ０〜３アルキルアミノ、
（ｕ）ジ（アリールＣ０〜３アルキル）アミノ、
（ｖ）Ｃ３〜６シクロアルキルＣ０〜２アルキルアミノ、
（ｗ）Ｃ１〜８アルキルスルホニルアミノ、
（ｘ）アリールＣ０〜３アルキルスルホニルアミノ、
（ｙ）Ｃ１〜８アルキルオキシカルボニルアミノ、
（ｚ）アリールＣ０〜３アルキルオキシカルボニルアミノ、
（ａａ）アミノカルボニルアミノ、
（ｂｂ）Ｃ１〜８アルキルアミノカルボニルアミノ、
（ｃｃ）アリールＣ０〜３アルキルアミノカルボニルアミノ、
（ｄｄ）Ｃ１〜８アルキルアミノカルボニルオキシ、および
（ｅｅ）アリールＣ０〜３アルキルアミノカルボニルオキシ
から成る群より選択され；または
Ｒ５およびＲ６はそれらが結合している炭素原子と一緒になって、Ｏ、ＳおよびＮＣ０〜４アルキルから選択されたヘテロ原子を場合によって含有するＣ３〜６スピロ環式環構造を形成することができ；または
Ｒ５およびＲ６は一緒になって、＝ＣＲ９Ｒ１０（この式中のＲ９およびＲ１０は、水素、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜６シクロアルキルＣ０〜３アルキル、Ｃ３〜６シクロヘテロアルキルＣ０〜３アルキルおよびアリールＣ０〜３アルキルから成る群より各々独自に選択されるか；Ｒ９およびＲ１０はそれらが結合している炭素原子と一緒になって、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、ＮＣ１〜４アルキルおよびＮＣ１〜４アルキルオキシカルボニルから選択されたヘテロ原子を場合によって含有する３から６員環を形成することができる。）であり；
この場合、上記アリール基は、
（１）フェニル、
（２）ナフチル、
（３）ベンズイミダゾリル、
（４）ベンゾフラニル、
（５）ベンゾチオフェニル、
（６）ベンゾオキサゾリル、
（７）ベンゾチアゾリル、
（１４）ベンゾジヒドロフラニル、
（１５）１，３−ベンゾジオキソリル、
（１０）インドリル、
（１１）キノリニル、
（１２）イソキノリニル、
（１３）フラニル、
（１４）チエニル、
（１５）イミダゾリル、
（１６）オキサゾリル、
（１７）チアゾリル、
（１８）イソオキサゾリル、
（１９）イソチアゾリル、
（２０）ピラゾリル、
（２１）ピロリル、
（２２）ピリジル、
（２３）ピリミジル、
（２４）ピラジニル、
（２５）チアジアゾリル、
（２６）オキサジアゾリル、
（２７）トリアゾリル、および
（２８）テトラゾリル
から成る群より選択され；
ここで、項目（１）から（２８）において定義されているアリール基は、非置換であるか、ハロゲン、アリール、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ３〜８シクロアルキル、Ｃ３〜８シクロヘテロアルキル、アリールＣ１〜６アルキル、アミノＣ０〜６アルキル、Ｃ１〜６アルキルアミノＣ０〜６アルキル、（Ｃ１〜６アルキル）２アミノＣ０〜６アルキル、アリールＣ０〜６アルキルアミノＣ０〜６アルキル、（アリールＣ０〜６アルキル）２アミノＣ０〜６アルキル、Ｃ１〜６アルキルチオ、アリールＣ０〜６アルキルチオ、Ｃ１〜６アルキルスルフィニル、アリールＣ０〜６アルキルスルフィニル、Ｃ１〜６アルキルスルホニル、アリールＣ０〜６アルキルスルホニル、Ｃ１〜６アルコキシＣ０〜６アルキル、アリールＣ０〜６アルコキシＣ０〜６アルキル、ヒドロキシカルボニルＣ０〜６アルキル、Ｃ１〜６アルコキシカルボニルＣ０〜６アルキル、アリールＣ０〜６アルコキシカルボニルＣ０〜６アルキル、ヒドロキシカルボニルＣ１〜６アルキルオキシ、ヒドロキシＣ０〜６アルキル、シアノ、ニトロ、過フルオロＣ１〜４アルキル、過フルオロＣ１〜４アルコキシ、オキソ、Ｃ１〜６アルキルカルボニルオキシ、アリールＣ０〜６アルキルカルボニルオキシ、Ｃ１〜６アルキルカルボニルアミノ、アリールＣ０〜６アルキルカルボニルアミノ、Ｃ１〜６アルキルスルホニルアミノ、アリールＣ０〜６アルキルスルホニルアミノ、Ｃ１〜６アルコキシカルボニルアミノ、アリールＣ０〜６アルコキシカルボニルアミノ、Ｃ１〜６アルキルアミノカルボニルアミノ、アリールＣ０〜６アルキルアミノカルボニルアミノ、（Ｃ１〜６アルキル）２アミノカルボニルアミノ、（アリールＣ０〜６アルキル）２アミノカルボニルアミノ、（Ｃ１〜６アルキル）２アミノカルボニルオキシ、および（アリールＣ０〜６アルキル）２アミノカルボニルオキシから独自に選択された１から３個の基で置換されている。）
の化合物またはその医薬適合性の塩を含む組成物であって、アンドロゲン受容体により媒介される機能を組織選択的な様式でモジュレートするための組成物。
【請求項２】
構造式Ｉ：
【化２】
2005518404.tif 000002
（式中、
「ａ」は、単結合または二重結合を表し；
Ｒ１は、水素、ヒドロキシメチルまたはＣ１〜３アルキル（この場合、アルキルは、非置換であるか、１個から７個のフッ素原子で置換されている。）であり；
Ｒ２は、「ａ」が二重結合を表すとき、水素、フッ素、もしくはＣ１〜４アルキルであり；または「ａ」が単結合を表すとき、二つのＲ２置換基は、各々独自に、水素、フッ素もしくはＣ１〜４アルキルであり；
Ｒ３は、水素またはＣ１〜３アルキルであり；
Ｒ４は、水素、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ２〜４アルケニルまたはＣ２〜４アルキニルであり；
Ｒ５およびＲ６のうちの一方は、水素またはメチルであり、他方は、
（ａ）水素、
（ｂ）Ｃ１〜８アルキル、
（ｃ）Ｃ２〜８アルケニル、
（これらの場合のアルキルおよびアルケニルは、非置換であるか、アミノ、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４アルコキシＣ１〜４アルコキシ、およびＣ１〜３アルキルオキシカルボニルから独自に選択された１から３個の基で置換されている。）
（ｄ）フルオロ、
（ｅ）シアノ、
（ｆ）ヒドロキシ、
（ｇ）Ｃ１〜６アルコキシ、
（ｈ）Ｃ１〜６アルキルカルボニルオキシ、
（ｉ）Ｃ１〜６アルキルチオ、
（ｊ）Ｃ１〜６アルキルスルホニル、
（ｋ）Ｃ３〜８シクロアルキルＣ０〜６アルキル、
（ｌ）Ｃ３〜８シクロヘテロアルキルＣ０〜６アルキル、
（ｍ）アリールＣ０〜６アルキル、
（ｎ）アリールＣ２〜４アルケニル、
（ｏ）アミノ、
（ｐ）Ｃ１〜３アシルアミノ、
（ｑ）アリールＣ１〜３アシルアミノ、
（ｒ）Ｃ１〜６アルキルアミノ、
（ｓ）ジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノ、
（ｔ）アリールＣ０〜３アルキルアミノ、
（ｕ）ジ（アリールＣ０〜３アルキル）アミノ、
（ｖ）Ｃ３〜６シクロアルキルＣ０〜２アルキルアミノ、
（ｗ）Ｃ１〜８アルキルスルホニルアミノ、
（ｘ）アリールＣ０〜３アルキルスルホニルアミノ、
（ｙ）Ｃ１〜８アルキルオキシカルボニルアミノ、
（ｚ）アリールＣ０〜３アルキルオキシカルボニルアミノ、
（ａａ）アミノカルボニルアミノ、
（ｂｂ）Ｃ１〜８アルキルアミノカルボニルアミノ、
（ｃｃ）アリールＣ０〜３アルキルアミノカルボニルアミノ、
（ｄｄ）Ｃ１〜８アルキルアミノカルボニルオキシ、および
（ｅｅ）アリールＣ０〜３アルキルアミノカルボニルオキシ
から成る群より選択され；または
Ｒ５およびＲ６はそれらが結合している炭素原子と一緒になって、Ｏ、ＳおよびＮＣ０〜４アルキルから選択されたヘテロ原子を場合によって含有するＣ３〜６スピロ環式環構造を形成することができ；または
Ｒ５およびＲ６は一緒になって、＝ＣＲ９Ｒ１０（この式中のＲ９およびＲ１０は、水素、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜６シクロアルキルＣ０〜３アルキル、Ｃ３〜６シクロヘテロアルキルＣ０〜３アルキルおよびアリールＣ０〜３アルキルから成る群より各々独自に選択されるか；Ｒ９およびＲ１０はそれらが結合している炭素原子と一緒になって、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、ＮＣ１〜４アルキルおよびＮＣ１〜４アルキルオキシカルボニルから選択されたヘテロ原子を場合によっては含有する３から６員環を形成することができる。）であり；
この場合、上記アリール基は、
（１）フェニル、
（２）ナフチル、
（３）ベンズイミダゾリル、
（４）ベンゾフラニル、
（５）ベンゾチオフェニル、
（６）ベンゾオキサゾリル、
（７）ベンゾチアゾリル、
（１６）ベンゾジヒドロフラニル、
（１７）１，３−ベンゾジオキソリル、
（１０）インドリル、
（１１）キノリニル、
（１２）イソキノリニル、
（１３）フラニル、
（１４）チエニル、
（１５）イミダゾリル、
（１６）オキサゾリル、
（１７）チアゾリル、
（１８）イソオキサゾリル、
（１９）イソチアゾリル、
（２０）ピラゾリル、
（２１）ピロリル、
（２２）ピリジル、
（２３）ピリミジル、
（２４）ピラジニル、
（２５）チアジアゾリル、
（２６）オキサジアゾリル、
（２７）トリアゾリル、および
（２８）テトラゾリル
から成る群より選択され；
ここで、項目（１）から（２８）において定義されているアリール基は、非置換であるか、ハロゲン、アリール、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ３〜８シクロアルキル、Ｃ３〜８シクロヘテロアルキル、アリールＣ１〜６アルキル、アミノＣ０〜６アルキル、Ｃ１〜６アルキルアミノＣ０〜６アルキル、（Ｃ１〜６アルキル）２アミノＣ０〜６アルキル、アリールＣ０〜６アルキルアミノＣ０〜６アルキル、（アリールＣ０〜６アルキル）２アミノＣ０〜６アルキル、Ｃ１〜６アルキルチオ、アリールＣ０〜６アルキルチオ、Ｃ１〜６アルキルスルフィニル、アリールＣ０〜６アルキルスルフィニル、Ｃ１〜６アルキルスルホニル、アリールＣ０〜６アルキルスルホニル、Ｃ１〜６アルコキシＣ０〜６アルキル、アリールＣ０〜６アルコキシＣ０〜６アルキル、ヒドロキシカルボニルＣ０〜６アルキル、Ｃ１〜６アルコキシカルボニルＣ０〜６アルキル、アリールＣ０〜６アルコキシカルボニルＣ０〜６アルキル、ヒドロキシカルボニルＣ１〜６アルキルオキシ、ヒドロキシＣ０〜６アルキル、シアノ、ニトロ、過フルオロＣ１〜４アルキル、過フルオロＣ１〜４アルコキシ、オキソ、Ｃ１〜６アルキルカルボニルオキシ、アリールＣ０〜６アルキルカルボニルオキシ、Ｃ１〜６アルキルカルボニルアミノ、アリールＣ０〜６アルキルカルボニルアミノ、Ｃ１〜６アルキルスルホニルアミノ、アリールＣ０〜６アルキルスルホニルアミノ、Ｃ１〜６アルコキシカルボニルアミノ、アリールＣ０〜６アルコキシカルボニルアミノ、Ｃ１〜６アルキルアミノカルボニルアミノ、アリールＣ０〜６アルキルアミノカルボニルアミノ、（Ｃ１〜６アルキル）２アミノカルボニルアミノ、（アリールＣ０〜６アルキル）２アミノカルボニルアミノ、（Ｃ１〜６アルキル）２アミノカルボニルオキシ、および（アリールＣ０〜６アルキル）２アミノカルボニルオキシから独自に選択された１から３個の基で置換されている。）
の化合物またはその医薬適合性の塩を含む組成物であって、アンドロゲン受容体の機能を活性化するための組成物。
【請求項３】
アンドロゲン受容体機能により媒介される前記機能が、骨および／または筋肉組織において活性化され、男性被験者の前立腺もしくは女性被験者の子宮において遮断される、請求項１に記載の組成物。
【請求項４】
前記化合物が、構造式Ｉａ：
【化３】
2005518404.tif 000003
の化合物である、請求項３に記載の組成物。
【請求項５】
Ｒ１が、水素またはメチルであり、Ｒ３およびＲ４が、両方とも水素である、請求項３に記載の組成物。
【請求項６】
「ａ」が、二重結合である、請求項５に記載の組成物。
【請求項７】
Ｒ５およびＲ６のうちの一方が、水素またはメチルであり、他方が、
（ａ）水素、
（ｂ）フッ素、
（ｃ）Ｃ１〜３アルキル（この場合、アルキルは、非置換であるか、アミノ、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜３アルコキシ−Ｃ１〜３アルコキシ、およびＣ１〜３アルキルオキシカルボニルから独自に選択された１から３個の基で置換されている。）、および
（ｄ）アリールメチル（この場合、アリールは、フェニル、ナフチル、ピリジル、フラニル、ピロリル、チアゾリル、イミダゾリル、ベンゾフラニル、および１，３−ベンゾジオキソリルからなる群より選択され、前記アリール基は、非置換であるか、ハロゲン、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、シアノ、トリフルオロメチルおよびトリフルオロメトキシから独自に選択された１個から２個の置換基で置換されている。）
から成る群より選択され；または
Ｒ５およびＲ６はそれらが結合している炭素原子と一緒になって、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、ＮＣ１〜４アルキル、およびＮＣ１〜４アルキルオキシカルボニルから選択されたヘテロ原子を場合によって含有するＣ３〜６スピロ環式環構造を形成することができ；または
Ｒ５およびＲ６は一緒になって、＝ＣＲ９Ｒ１０（この式中のＲ９およびＲ１０は、水素、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜６シクロアルキル−Ｃ０〜３アルキル、Ｃ３〜６シクロヘテロアルキル−Ｃ０〜３アルキル、アリールＣ０〜１アルキルから成る群より各々独自に選択されるか；Ｒ９およびＲ１０はそれらが結合している炭素原子と一緒になって、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、ＮＣ１〜４アルキルおよびＮＣ１〜４アルキルオキシカルボニルから選択されたヘテロ原子を場合によって含有する３から６員環を形成することができる。）である、請求項３に記載の組成物。
【請求項８】
Ｒ５およびＲ６のうちの一方が、水素であり、他方が、アリールメチル（この場合、アリールは、請求項７において定義したとおりである。）である、請求項７に記載の組成物。
【請求項９】
Ｒ１が、水素またはメチルであり、Ｒ３およびＲ４が、両方とも水素である、請求項８に記載の組成物。
【請求項１０】
「ａ」が、二重結合を表す、請求項９に記載の組成物。
【請求項１１】
Ｒ５およびＲ６が一緒になって、＝ＣＨアリール（この式中のアリールは、請求項７において定義したとおりである。）である、請求項７に記載の組成物。
【請求項１２】
Ｒ１が、水素またはメチルであり、Ｒ３およびＲ４が、両方とも水素である、請求項１１に記載の組成物。
【請求項１３】
「ａ」が、二重結合を表す、請求項１２に記載の組成物。
【請求項１４】
前記化合物が、
１７β−ヒドロキシ−７β−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７α−ヒドロキシ−７β−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−ヒドロキシ−４，１６α−ジメチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−ヒドロキシ−４，１６β−ジメチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１６α−フルオロ−１７β−ヒドロキシ−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１６β−フルオロ−１７α−ヒドロキシ−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１６α−フルオロ−１７β−ヒドロキシ−４，１７α−ジメチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１６β−フルオロ−１７β−ヒドロキシ−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
２α−フルオロ−１７β−ヒドロキシ−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスタン−３−オン；
２β−フルオロ−１７β−ヒドロキシ−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスタン−３−オン；
２，２−ジフルオロ−１７β−ヒドロキシ−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスタン−３−オン；
１７β−ヒドロキシ−２α，４−ジメチル−４−アザ−５α−アンドロスタン−３−オン；
１７β−ヒドロキシ−１６α−（メトキシメチル）−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−ヒドロキシ−１６α−（エトキシメチル）−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−ヒドロキシ−１６α−（２−メトキシエチルオキシメチル）−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−ヒドロキシ−１６α−（エチルオキシカルボニルメチル）−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−ヒドロキシ−１６α−（カルボキシメチル）−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−ヒドロキシ−１６α−（２−ヒドロキシエチル）−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−ヒドロキシ−１６α−アリル−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−ヒドロキシ−４，１６α，１７α−トリメチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−ヒドロキシ−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスタン−３−オン；
１７β−ヒドロキシ−４，１７α−ジメチル−４−アザ−５α−アンドロスタン−３−オン；
１７β−ヒドロキシ−１７α−エチル−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスタン−３−オン；
１７β−ヒドロキシ−４，１７α−ジメチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−ヒドロキシ−１６α−（２−トリフルオロメチルベンジル）−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−ヒドロキシ−１６α−（３−トリフルオロメチルベンジル）−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−ヒドロキシ−１６α−（４−トリフルオロメチルベンジル）−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−ヒドロキシ−１６α−（２−フルオロベンジル）−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−ヒドロキシ−１６α−（３−フルオロベンジル）−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−ヒドロキシ−１６α−（４−フルオロベンジル）−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−ヒドロキシ−１６α−（３−クロロベンジル）−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−ヒドロキシ−１６α−（４−クロロベンジル）−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−ヒドロキシ−１６α−（４−トリフルオロメトキシベンジル）−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−ヒドロキシ−１６α−（３−メトキシベンジル）−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−ヒドロキシ−１６α−ベンジル−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−ヒドロキシ−１６α−（２−メチルベンジル）−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−ヒドロキシ−１６α−（２−ナフチル）−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−ヒドロキシ−１６β−（２−メチルベンジル）−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−ヒドロキシ−１６β−（３−メチルベンジル）−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−ヒドロキシ−１６β−（４−クロロベンジル）−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−ヒドロキシ−１６−（２−クロロベンジリデン）−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−ヒドロキシ−１６−（３−フルオロベンジリデン）−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−ヒドロキシ−１６−（３−トリフルオロメチルベンジリデン）−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−ヒドロキシ−１６−（２−トリフルオロメチルベンジリデン）−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−ヒドロキシ−１６−（３−メトキシベンジリデン）−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−ヒドロキシ−１６−（３，４−メチレンジオキシベンジリデン）−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−ヒドロキシ−１６−（５−メトキシ−３，４−メチレンジオキシベンジリデン）−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−ヒドロキシ−１６−（３，５−ジフルオロベンジリデン）−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−ヒドロキシ−１６−（３，５−ジクロロベンジリデン）−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−ヒドロキシ−１６−（３，４−ジメトキシベンジリデン）−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−ヒドロキシ−１６−（ピリジン−２−イルメチリデン）−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−ヒドロキシ−１６−（ピリジン−４−イルメチリデン）−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−ヒドロキシ−１６−（シクロプロピルメチリデン）−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−ヒドロキシ−１６−（フラン−２−イルメチリデン）−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−ヒドロキシ−１６−（１−メチル−イミダゾール−２−イルメチリデン）−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−ヒドロキシ−１６−シクロヘキシリデン−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−ヒドロキシ−１６−エチリデン−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−ヒドロキシ−１６−イソプロピリデン−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−ヒドロキシ−１６−イソブチリデン−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−ヒドロキシ−１６−（ピペリジン−４−イリデン）−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−ヒドロキシ−１６−（Ｎ−ｔ−ブチルオキシカルボニルピペリジン−４−イリデン）−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−ヒドロキシ−１６−（１，３−チアゾール−２−イルメチリデン）−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−ヒドロキシ−１６−（ベンゾフラン−２−イルメチリデン）−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−ヒドロキシ−１６−（５−ヒドロキシメチル−フラン−２−イルメチリデン）−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−ヒドロキシ−１６−（１−メチル−ピロール−２−イルメチリデン）−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−ヒドロキシ−１６−（ピロール−２−イルメチリデン）−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−ヒドロキシ−１６−（２−エトキシ−ピリミジン−５−イルメチリデン）−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−ヒドロキシ−１６−（ピリミジン−５−イルメチリデン）−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−ヒドロキシ−１６−（２−メチル−ピリミジン−５−イルメチリデン）−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−ヒドロキシ−１６−（３−トリフルオロメトキシベンジリデン）−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−ヒドロキシ−１６−（４−トリフルオロメトキシベンジリデン）−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−ヒドロキシ−１６−（４−ジメチルアミノベンジリデン）−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−ヒドロキシ−１６−（９−メトキシ−キノリン−２−イルメチリデン）−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−ヒドロキシ−１６−（キノキサリン−６−イルメチリデン）−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−ヒドロキシ−１６−（キノキサリン−７−イルメチリデン）−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−ヒドロキシ−１６−（２−ヒドロキシベンジリデン）−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−ヒドロキシ−１６−（３−ヒドロキシベンジリデン）−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−ヒドロキシ−１６−（４−ヒドロキシベンジリデン）−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−ヒドロキシ−１６−（ピリジン−３−イルメチリデン）−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−ヒドロキシ−１６−（Ｎ−メチルピペリジン−４−イリデン）−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−ヒドロキシ−１６−（２−クロロ−４−ジメチルアミノベンジリデン）−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−ヒドロキシ−１６−（２−アミノ−ピリジン−３−イルメチリデン）−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−ヒドロキシ−１６−（３−カルボキシメチル−ベンジリデン）−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−ヒドロキシ−１６−（３−カルボキシベンジリデン）−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−ヒドロキシ−１６−（３−ニトロベンジリデン）−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−ヒドロキシ−１６−（４−ニトロベンジリデン）−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；および
１７β−ヒドロキシ−１６−（ベンジリデン）−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
またはそれらの医薬適合性の塩から成る群より選択される、請求項３に記載の組成物。
【請求項１５】
式Ｉ：
【化４】
2005518404.tif 000004
（式中、
「ａ」は、単結合または二重結合を表し；
Ｒ１は、水素、ヒドロキシメチルまたはＣ１〜３アルキル（この場合、アルキルは、非置換であるか、１個から７個のフッ素原子で置換されている。）であり；
Ｒ２は、「ａ」が二重結合を表すとき、水素、フッ素、もしくはＣ１〜４アルキルであり；または「ａ」が単結合を表すとき、二つのＲ２置換基は、各々独自に、水素、フッ素もしくはＣ１〜４アルキルであり；
Ｒ３は、水素またはＣ１〜３アルキルであり；
Ｒ４は、水素、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ２〜４アルケニルまたはＣ２〜４アルキニルであり；
Ｒ５およびＲ６のうちの一方は、水素またはメチルであり、他方は、
（ａ）水素、
（ｂ）Ｃ１〜８アルキル、
（ｃ）Ｃ２〜８アルケニル、
（これらの場合のアルキルおよびアルケニルは、非置換であるか、アミノ、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４アルコキシＣ１〜４アルコキシ、およびＣ１〜３アルキルオキシカルボニルから独自に選択された１から３個の基で置換されている。）
（ｄ）フルオロ、
（ｅ）シアノ、
（ｆ）ヒドロキシ、
（ｇ）Ｃ１〜６アルコキシ、
（ｈ）Ｃ１〜６アルキルカルボニルオキシ、
（ｉ）Ｃ１〜６アルキルチオ、
（ｊ）Ｃ１〜６アルキルスルホニル、
（ｋ）Ｃ３〜８シクロアルキルＣ０〜６アルキル、
（ｌ）Ｃ３〜８シクロヘテロアルキルＣ０〜６アルキル、
（ｍ）アリールＣ０〜６アルキル、
（ｎ）アリールＣ２〜４アルケニル、
（ｏ）アミノ、
（ｐ）Ｃ１〜３アシルアミノ、
（ｑ）アリールＣ１〜３アシルアミノ、
（ｒ）Ｃ１〜６アルキルアミノ、
（ｓ）ジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノ、
（ｔ）アリールＣ０〜３アルキルアミノ、
（ｕ）ジ（アリールＣ０〜３アルキル）アミノ、
（ｖ）Ｃ３〜６シクロアルキルＣ０〜２アルキルアミノ、
（ｗ）Ｃ１〜８アルキルスルホニルアミノ、
（ｘ）アリールＣ０〜３アルキルスルホニルアミノ、
（ｙ）Ｃ１〜８アルキルオキシカルボニルアミノ、
（ｚ）アリールＣ０〜３アルキルオキシカルボニルアミノ、
（ａａ）アミノカルボニルアミノ、
（ｂｂ）Ｃ１〜８アルキルアミノカルボニルアミノ、
（ｃｃ）アリールＣ０〜３アルキルアミノカルボニルアミノ、
（ｄｄ）Ｃ１〜８アルキルアミノカルボニルオキシ、および
（ｅｅ）アリールＣ０〜３アルキルアミノカルボニルオキシ
から成る群より選択され；または
Ｒ５およびＲ６はそれらが結合している炭素原子と一緒になって、Ｏ、ＳおよびＮＣ０〜４アルキルから選択されたヘテロ原子を場合によって含有するＣ３〜６スピロ環式環構造を形成することができ；または
Ｒ５およびＲ６は一緒になって、＝ＣＲ９Ｒ１０（この式中のＲ９およびＲ１０は、水素、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜６シクロアルキルＣ０〜３アルキル、Ｃ３〜６シクロヘテロアルキルＣ０〜３アルキルおよびアリールＣ０〜３アルキルから成る群より各々独自に選択されるか；Ｒ９およびＲ１０はそれらが結合している炭素原子と一緒になって、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、ＮＣ１〜４アルキルおよびＮＣ１〜４アルキルオキシカルボニルから選択されたヘテロ原子を場合によって含有する３から６員環を形成することができる。）であり；
この場合、上記アリール基は、
（１）フェニル、
（２）ナフチル、
（３）ベンズイミダゾリル、
（４）ベンゾフラニル、
（５）ベンゾチオフェニル、
（６）ベンゾオキサゾリル、
（７）ベンゾチアゾリル、
（１８）ベンゾジヒドロフラニル、
（１９）１，３−ベンゾジオキソリル、
（１０）インドリル、
（１１）キノリニル、
（１２）イソキノリニル、
（１３）フラニル、
（１４）チエニル、
（１５）イミダゾリル、
（１６）オキサゾリル、
（１７）チアゾリル、
（１８）イソオキサゾリル、
（１９）イソチアゾリル、
（２０）ピラゾリル、
（２１）ピロリル、
（２２）ピリジル、
（２３）ピリミジル、
（２４）ピラジニル、
（２５）チアジアゾリル、
（２６）オキサジアゾリル、
（２７）トリアゾリル、および
（２８）テトラゾリル
から成る群より選択され；
ここで、項目（１）から（２８）において定義されているアリール基は、非置換であるか、ハロゲン、アリール、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ３〜８シクロアルキル、Ｃ３〜８シクロヘテロアルキル、アリールＣ１〜６アルキル、アミノＣ０〜６アルキル、Ｃ１〜６アルキルアミノＣ０〜６アルキル、（Ｃ１〜６アルキル）２アミノＣ０〜６アルキル、アリールＣ０〜６アルキルアミノＣ０〜６アルキル、（アリールＣ０〜６アルキル）２アミノＣ０〜６アルキル、Ｃ１〜６アルキルチオ、アリールＣ０〜６アルキルチオ、Ｃ１〜６アルキルスルフィニル、アリールＣ０〜６アルキルスルフィニル、Ｃ１〜６アルキルスルホニル、アリールＣ０〜６アルキルスルホニル、Ｃ１〜６アルコキシＣ０〜６アルキル、アリールＣ０〜６アルコキシＣ０〜６アルキル、ヒドロキシカルボニルＣ０〜６アルキル、Ｃ１〜６アルコキシカルボニルＣ０〜６アルキル、アリールＣ０〜６アルコキシカルボニルＣ０〜６アルキル、ヒドロキシカルボニルＣ１〜６アルキルオキシ、ヒドロキシＣ０〜６アルキル、シアノ、ニトロ、過フルオロＣ１〜４アルキル、過フルオロＣ１〜４アルコキシ、オキソ、Ｃ１〜６アルキルカルボニルオキシ、アリールＣ０〜６アルキルカルボニルオキシ、Ｃ１〜６アルキルカルボニルアミノ、アリールＣ０〜６アルキルカルボニルアミノ、Ｃ１〜６アルキルスルホニルアミノ、アリールＣ０〜６アルキルスルホニルアミノ、Ｃ１〜６アルコキシカルボニルアミノ、アリールＣ０〜６アルコキシカルボニルアミノ、Ｃ１〜６アルキルアミノカルボニルアミノ、アリールＣ０〜６アルキルアミノカルボニルアミノ、（Ｃ１〜６アルキル）２アミノカルボニルアミノ、（アリールＣ０〜６アルキル）２アミノカルボニルアミノ、（Ｃ１〜６アルキル）２アミノカルボニルオキシ、および（アリールＣ０〜６アルキル）２アミノカルボニルオキシから独自に選択された１から３個の基で置換されている。）
の化合物またはその医薬適合性の塩を含む組成物であって、骨粗鬆症、オステオペニア、グルココルチコイド誘発性骨粗鬆症、歯周病、ＨＩＶ消耗病、癌悪液質、肥満、再生不良性および他の貧血、ならびに筋ジストロフィーから成る群より選択される男性被験者におけるアンドロゲンの欠損により生じる状態またはアンドロゲン補充により改善することができる状態を予防または治療するための組成物。
【請求項１６】
前記状態が、骨粗鬆症である、請求項１５に記載の組成物。
【請求項１７】
前記化合物が、構造式ＩＩＩ：
【化５】
2005518404.tif 000005
（式中、
「ａ」は、単結合または二重結合を表し；
Ｒ１は、水素、ヒドロキシメチルまたはＣ１〜３アルキル（この場合、アルキルは、非置換であるか、１個から７個のフッ素原子で置換されている。）であり；
Ｒ２は、「ａ」が二重結合を表すとき、水素、フッ素、もしくはＣ１〜４アルキルであり；または「ａ」が単結合を表すとき、二つのＲ２置換基は、各々独自に、水素、フッ素もしくはＣ１〜４アルキルであり；
Ｒ５およびＲ６のうちの一方は、水素またはメチルであり、他方は、
（ａ）水素、
（ｂ）Ｃ１〜８アルキル、
（ｃ）Ｃ２〜８アルケニル、
（これらの場合のアルキルおよびアルケニルは、非置換であるか、アミノ、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４アルコキシＣ１〜４アルコキシ、およびＣ１〜３アルキルオキシカルボニルから独自に選択された１から３個の基で置換されている。）
（ｄ）フルオロ、
（ｅ）シアノ、
（ｆ）ヒドロキシ、
（ｇ）Ｃ１〜６アルコキシ、
（ｈ）Ｃ１〜６アルキルカルボニルオキシ、
（ｉ）Ｃ１〜６アルキルチオ、
（ｊ）Ｃ１〜６アルキルスルホニル、
（ｋ）Ｃ３〜８シクロアルキルＣ０〜６アルキル、
（ｌ）Ｃ３〜８シクロヘテロアルキルＣ０〜６アルキル、
（ｍ）アリールＣ０〜６アルキル、
（ｎ）アリールＣ２〜４アルケニル、
（ｏ）アミノ、
（ｐ）Ｃ１〜３アシルアミノ、
（ｑ）アリールＣ１〜３アシルアミノ、
（ｒ）Ｃ１〜６アルキルアミノ、
（ｓ）ジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノ、
（ｔ）アリールＣ０〜３アルキルアミノ、
（ｕ）ジ（アリールＣ０〜３アルキル）アミノ、
（ｖ）Ｃ３〜６シクロアルキルＣ０〜２アルキルアミノ、
（ｗ）Ｃ１〜８アルキルスルホニルアミノ、
（ｘ）アリールＣ０〜３アルキルスルホニルアミノ、
（ｙ）Ｃ１〜８アルキルオキシカルボニルアミノ、
（ｚ）アリールＣ０〜３アルキルオキシカルボニルアミノ、
（ａａ）アミノカルボニルアミノ、
（ｂｂ）Ｃ１〜８アルキルアミノカルボニルアミノ、
（ｃｃ）アリールＣ０〜３アルキルアミノカルボニルアミノ、
（ｄｄ）Ｃ１〜８アルキルアミノカルボニルオキシ、および
（ｅｅ）アリールＣ０〜３アルキルアミノカルボニルオキシ
から成る群より選択され；または
Ｒ５およびＲ６はそれらが結合している炭素原子と一緒になって、Ｏ、ＳおよびＮＣ０〜４アルキルから選択されたヘテロ原子を場合によって含有するＣ３〜６スピロ環式環構造を形成することができ；または
Ｒ５およびＲ６は一緒になって、＝ＣＲ９Ｒ１０（この式中のＲ９およびＲ１０は、水素、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜６シクロアルキルＣ０〜３アルキル、Ｃ３〜６シクロヘテロアルキルＣ０〜３アルキルおよびアリールＣ０〜３アルキルから成る群より各々独自に選択されるか；Ｒ９およびＲ１０はそれらが結合している炭素原子と一緒になって、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、ＮＣ１〜４アルキルおよびＮＣ１〜４アルキルオキシカルボニルから選択されたヘテロ原子を場合によって含有する３から６員環を形成することができる。）であり；
この場合、上記アリール基は、
（１）フェニル、
（２）ナフチル、
（３）ベンズイミダゾリル、
（４）ベンゾフラニル、
（５）ベンゾチオフェニル、
（６）ベンゾオキサゾリル、
（７）ベンゾチアゾリル、
（２０）ベンゾジヒドロフラニル、
（２１）１，３−ベンゾジオキソリル、
（１０）インドリル、
（１１）キノリニル、
（１２）イソキノリニル、
（１３）フラニル、
（１４）チエニル、
（１５）イミダゾリル、
（１６）オキサゾリル、
（１７）チアゾリル、
（１８）イソオキサゾリル、
（１９）イソチアゾリル、
（２０）ピラゾリル、
（２１）ピロリル、
（２２）ピリジル、
（２３）ピリミジル、
（２４）ピラジニル、
（２５）チアジアゾリル、
（２６）オキサジアゾリル、
（２７）トリアゾリル、および
（２８）テトラゾリル
から成る群より選択され；
ここで、項目（１）から（２８）において定義されているアリール基は、非置換であるか、ハロゲン、アリール、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ３〜８シクロアルキル、Ｃ３〜８シクロヘテロアルキル、アリールＣ１〜６アルキル、アミノＣ０〜６アルキル、Ｃ１〜６アルキルアミノＣ０〜６アルキル、（Ｃ１〜６アルキル）２アミノＣ０〜６アルキル、アリールＣ０〜６アルキルアミノＣ０〜６アルキル、（アリールＣ０〜６アルキル）２アミノＣ０〜６アルキル、Ｃ１〜６アルキルチオ、アリールＣ０〜６アルキルチオ、Ｃ１〜６アルキルスルフィニル、アリールＣ０〜６アルキルスルフィニル、Ｃ１〜６アルキルスルホニル、アリールＣ０〜６アルキルスルホニル、Ｃ１〜６アルコキシＣ０〜６アルキル、アリールＣ０〜６アルコキシＣ０〜６アルキル、ヒドロキシカルボニルＣ０〜６アルキル、Ｃ１〜６アルコキシカルボニルＣ０〜６アルキル、アリールＣ０〜６アルコキシカルボニルＣ０〜６アルキル、ヒドロキシカルボニルＣ１〜６アルキルオキシ、ヒドロキシＣ０〜６アルキル、シアノ、ニトロ、過フルオロＣ１〜４アルキル、過フルオロＣ１〜４アルコキシ、オキソ、Ｃ１〜６アルキルカルボニルオキシ、アリールＣ０〜６アルキルカルボニルオキシ、Ｃ１〜６アルキルカルボニルアミノ、アリールＣ０〜６アルキルカルボニルアミノ、Ｃ１〜６アルキルスルホニルアミノ、アリールＣ０〜６アルキルスルホニルアミノ、Ｃ１〜６アルコキシカルボニルアミノ、アリールＣ０〜６アルコキシカルボニルアミノ、Ｃ１〜６アルキルアミノカルボニルアミノ、アリールＣ０〜６アルキルアミノカルボニルアミノ、（Ｃ１〜６アルキル）２アミノカルボニルアミノ、（アリールＣ０〜６アルキル）２アミノカルボニルアミノ、（Ｃ１〜６アルキル）２アミノカルボニルオキシ、および（アリールＣ０〜６アルキル）２アミノカルボニルオキシから独自に選択された１から３個の基で置換されている。）
の化合物またはその医薬適合性の塩である、請求項１５に記載の組成物。
【請求項１８】
前記化合物が、
１７β−ヒドロキシ−７β−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７α−ヒドロキシ−７β−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−ヒドロキシ−４，１６α−ジメチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−ヒドロキシ−４，１６β−ジメチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１６α−フルオロ−１７β−ヒドロキシ−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１６β−フルオロ−１７α−ヒドロキシ−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１６α−フルオロ−１７β−ヒドロキシ−４，１７α−ジメチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１６β−フルオロ−１７β−ヒドロキシ−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
２α−フルオロ−１７β−ヒドロキシ−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスタン−３−オン；
２β−フルオロ−１７β−ヒドロキシ−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスタン−３−オン；
２，２−ジフルオロ−１７β−ヒドロキシ−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスタン−３−オン；
１７β−ヒドロキシ−２α，４−ジメチル−４−アザ−５α−アンドロスタン−３−オン；
１７β−ヒドロキシ−１６α−（メトキシメチル）−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−ヒドロキシ−１６α−（エトキシメチル）−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−ヒドロキシ−１６α−（２−メトキシエチルオキシメチル）−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−ヒドロキシ−１６α−（エチルオキシカルボニルメチル）−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−ヒドロキシ−１６α−（カルボキシメチル）−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−ヒドロキシ−１６α−（２−ヒドロキシエチル）−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−ヒドロキシ−１６α−アリル−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−ヒドロキシ−４，１６α，１７α−トリメチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−ヒドロキシ−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスタン−３−オン；
１７β−ヒドロキシ−４，１７α−ジメチル−４−アザ−５α−アンドロスタン−３−オン；
１７β−ヒドロキシ−１７α−エチル−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスタン−３−オン；
１７β−ヒドロキシ−４，１７α−ジメチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−ヒドロキシ−１６α−（２−トリフルオロメチルベンジル）−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−ヒドロキシ−１６α−（３−トリフルオロメチルベンジル）−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−ヒドロキシ−１６α−（４−トリフルオロメチルベンジル）−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−ヒドロキシ−１６α−（２−フルオロベンジル）−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−ヒドロキシ−１６α−（３−フルオロベンジル）−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−ヒドロキシ−１６α−（４−フルオロベンジル）−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−ヒドロキシ−１６α−（３−クロロベンジル）−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−ヒドロキシ−１６α−（４−クロロベンジル）−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−ヒドロキシ−１６α−（４−トリフルオロメトキシベンジル）−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−ヒドロキシ−１６α−（３−メトキシベンジル）−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−ヒドロキシ−１６α−ベンジル−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−ヒドロキシ−１６α−（２−メチルベンジル）−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−ヒドロキシ−１６α−（２−ナフチル）−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−ヒドロキシ−１６β−（２−メチルベンジル）−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−ヒドロキシ−１６β−（３−メチルベンジル）−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−ヒドロキシ−１６β−（４−クロロベンジル）−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−ヒドロキシ−１６−（２−クロロベンジリデン）−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−ヒドロキシ−１６−（３−フルオロベンジリデン）−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−ヒドロキシ−１６−（３−トリフルオロメチルベンジリデン）−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−ヒドロキシ−１６−（２−トリフルオロメチルベンジリデン）−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−ヒドロキシ−１６−（３−メトキシベンジリデン）−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−ヒドロキシ−１６−（３，４−メチレンジオキシベンジリデン）−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−ヒドロキシ−１６−（５−メトキシ−３，４−メチレンジオキシベンジリデン）−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−ヒドロキシ−１６−（３，５−ジフルオロベンジリデン）−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−ヒドロキシ−１６−（３，５−ジクロロベンジリデン）−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−ヒドロキシ−１６−（３，４−ジメトキシベンジリデン）−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−ヒドロキシ−１６−（ピリジン−２−イルメチリデン）−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−ヒドロキシ−１６−（ピリジン−４−イルメチリデン）−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−ヒドロキシ−１６−（シクロプロピルメチリデン）−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−ヒドロキシ−１６−（フラン−２−イルメチリデン）−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−ヒドロキシ−１６−（１−メチル−イミダゾール−２−イルメチリデン）−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−ヒドロキシ−１６−シクロヘキシリデン−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−ヒドロキシ−１６−エチリデン−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−ヒドロキシ−１６−イソプロピリデン−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−ヒドロキシ−１６−イソブチリデン−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−ヒドロキシ−１６−（ピペリジン−４−イリデン）−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−ヒドロキシ−１６−（Ｎ−ｔ−ブチルオキシカルボニルピペリジン−４−イリデン）−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−ヒドロキシ−１６−（１，３−チアゾール−２−イルメチリデン）−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−ヒドロキシ−１６−（ベンゾフラン−２−イルメチリデン）−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−ヒドロキシ−１６−（５−ヒドロキシメチル−フラン−２−イルメチリデン）−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−ヒドロキシ−１６−（１−メチル−ピロール−２−イルメチリデン）−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−ヒドロキシ−１６−（ピロール−２−イルメチリデン）−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−ヒドロキシ−１６−（２−エトキシ−ピリミジン−５−イルメチリデン）−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−ヒドロキシ−１６−（ピリミジン−５−イルメチリデン）−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−ヒドロキシ−１６−（２−メチル−ピリミジン−５−イルメチリデン）−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−ヒドロキシ−１６−（３−トリフルオロメトキシベンジリデン）−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−ヒドロキシ−１６−（４−トリフルオロメトキシベンジリデン）−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−ヒドロキシ−１６−（４−ジメチルアミノベンジリデン）−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−ヒドロキシ−１６−（９−メトキシ−キノリン−２−イルメチリデン）−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−ヒドロキシ−１６−（キノキサリン−６−イルメチリデン）−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−ヒドロキシ−１６−（キノキサリン−７−イルメチリデン）−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−ヒドロキシ−１６−（２−ヒドロキシベンジリデン）−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−ヒドロキシ−１６−（３−ヒドロキシベンジリデン）−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−ヒドロキシ−１６−（４−ヒドロキシベンジリデン）−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−ヒドロキシ−１６−（ピリジン−３−イルメチリデン）−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−ヒドロキシ−１６−（Ｎ−メチルピペリジン−４−イリデン）−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−ヒドロキシ−１６−（２−クロロ−４−ジメチルアミノベンジリデン）−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−ヒドロキシ−１６−（２−アミノ−ピリジン−３−イルメチリデン）−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−ヒドロキシ−１６−（３−カルボキシメチル−ベンジリデン）−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−ヒドロキシ−１６−（３−カルボキシベンジリデン）−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−ヒドロキシ−１６−（３−ニトロベンジリデン）−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−ヒドロキシ−１６−（４−ニトロベンジリデン）−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；および
１７β−ヒドロキシ−１６−（ベンジリデン）−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；または
それらの医薬適合性の塩
から成る群より選択される、請求項１５に記載の組成物。
【請求項１９】
式Ｉ：
【化６】
2005518404.tif 000006
（式中、
「ａ」は、単結合または二重結合を表し；
Ｒ１は、水素、ヒドロキシメチルまたはＣ１〜３アルキル（この場合、アルキルは、非置換であるか、１個から７個のフッ素原子で置換されている。）であり；
Ｒ２は、「ａ」が二重結合を表すとき、水素、フッ素、もしくはＣ１〜４アルキルであり；または「ａ」が単結合を表すとき、二つのＲ２置換基は、各々独自に、水素、フッ素もしくはＣ１〜４アルキルであり；
Ｒ３は、水素またはＣ１〜３アルキルであり；
Ｒ４は、水素、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ２〜４アルケニルまたはＣ２〜４アルキニルであり；
Ｒ５およびＲ６のうちの一方は、水素またはメチルであり、他方は、
（ａ）水素、
（ｂ）Ｃ１〜８アルキル、
（ｃ）Ｃ２〜８アルケニル、
（これらの場合のアルキルおよびアルケニルは、非置換であるか、アミノ、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４アルコキシＣ１〜４アルコキシ、およびＣ１〜３アルキルオキシカルボニルから独自に選択された１から３個の基で置換されている。）
（ｄ）フルオロ、
（ｅ）シアノ、
（ｆ）ヒドロキシ、
（ｇ）Ｃ１〜６アルコキシ、
（ｈ）Ｃ１〜６アルキルカルボニルオキシ、
（ｉ）Ｃ１〜６アルキルチオ、
（ｊ）Ｃ１〜６アルキルスルホニル、
（ｋ）Ｃ３〜８シクロアルキルＣ０〜６アルキル、
（ｌ）Ｃ３〜８シクロヘテロアルキルＣ０〜６アルキル、
（ｍ）アリールＣ０〜６アルキル、
（ｎ）アリールＣ２〜４アルケニル、
（ｏ）アミノ、
（ｐ）Ｃ１〜３アシルアミノ、
（ｑ）アリールＣ１〜３アシルアミノ、
（ｒ）Ｃ１〜６アルキルアミノ、
（ｓ）ジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノ、
（ｔ）アリールＣ０〜３アルキルアミノ、
（ｕ）ジ（アリールＣ０〜３アルキル）アミノ、
（ｖ）Ｃ３〜６シクロアルキルＣ０〜２アルキルアミノ、
（ｗ）Ｃ１〜８アルキルスルホニルアミノ、
（ｘ）アリールＣ０〜３アルキルスルホニルアミノ、
（ｙ）Ｃ１〜８アルキルオキシカルボニルアミノ、
（ｚ）アリールＣ０〜３アルキルオキシカルボニルアミノ、
（ａａ）アミノカルボニルアミノ、
（ｂｂ）Ｃ１〜８アルキルアミノカルボニルアミノ、
（ｃｃ）アリールＣ０〜３アルキルアミノカルボニルアミノ、
（ｄｄ）Ｃ１〜８アルキルアミノカルボニルオキシ、および
（ｅｅ）アリールＣ０〜３アルキルアミノカルボニルオキシ
から成る群より選択され；または
Ｒ５およびＲ６はそれらが結合している炭素原子と一緒になって、Ｏ、ＳおよびＮＣ０〜４アルキルから選択されたヘテロ原子を場合によって含有するＣ３〜６スピロ環式環構造を形成することができ；または
Ｒ５およびＲ６は一緒になって、＝ＣＲ９Ｒ１０（この式中のＲ９およびＲ１０は、水素、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜６シクロアルキルＣ０〜３アルキル、Ｃ３〜６シクロヘテロアルキルＣ０〜３アルキルおよびアリールＣ０〜３アルキルから成る群より各々独自に選択されるか；Ｒ９およびＲ１０はそれらが結合している炭素原子と一緒になって、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、ＮＣ１〜４アルキルおよびＮＣ１〜４アルキルオキシカルボニルから選択されたヘテロ原子を場合によって含有する３から６員環を形成することができる。）であり；
この場合、上記アリール基は、
（１）フェニル、
（２）ナフチル、
（３）ベンズイミダゾリル、
（４）ベンゾフラニル、
（５）ベンゾチオフェニル、
（６）ベンゾオキサゾリル、
（７）ベンゾチアゾリル、
（２２）ベンゾジヒドロフラニル、
（２３）１，３−ベンゾジオキソリル、
（１０）インドリル、
（１１）キノリニル、
（１２）イソキノリニル、
（１３）フラニル、
（１４）チエニル、
（１５）イミダゾリル、
（１６）オキサゾリル、
（１７）チアゾリル、
（１８）イソオキサゾリル、
（１９）イソチアゾリル、
（２０）ピラゾリル、
（２１）ピロリル、
（２２）ピリジル、
（２３）ピリミジル、
（２４）ピラジニル、
（２５）チアジアゾリル、
（２６）オキサジアゾリル、
（２７）トリアゾリル、および
（２８）テトラゾリル
から成る群より選択され；
ここで、項目（１）から（２８）において定義されているアリール基は、非置換であるか、ハロゲン、アリール、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ３〜８シクロアルキル、Ｃ３〜８シクロヘテロアルキル、アリールＣ１〜６アルキル、アミノＣ０〜６アルキル、Ｃ１〜６アルキルアミノＣ０〜６アルキル、（Ｃ１〜６アルキル）２アミノＣ０〜６アルキル、アリールＣ０〜６アルキルアミノＣ０〜６アルキル、（アリールＣ０〜６アルキル）２アミノＣ０〜６アルキル、Ｃ１〜６アルキルチオ、アリールＣ０〜６アルキルチオ、Ｃ１〜６アルキルスルフィニル、アリールＣ０〜６アルキルスルフィニル、Ｃ１〜６アルキルスルホニル、アリールＣ０〜６アルキルスルホニル、Ｃ１〜６アルコキシＣ０〜６アルキル、アリールＣ０〜６アルコキシＣ０〜６アルキル、ヒドロキシカルボニルＣ０〜６アルキル、Ｃ１〜６アルコキシカルボニルＣ０〜６アルキル、アリールＣ０〜６アルコキシカルボニルＣ０〜６アルキル、ヒドロキシカルボニルＣ１〜６アルキルオキシ、ヒドロキシＣ０〜６アルキル、シアノ、ニトロ、過フルオロＣ１〜４アルキル、過フルオロＣ１〜４アルコキシ、オキソ、Ｃ１〜６アルキルカルボニルオキシ、アリールＣ０〜６アルキルカルボニルオキシ、Ｃ１〜６アルキルカルボニルアミノ、アリールＣ０〜６アルキルカルボニルアミノ、Ｃ１〜６アルキルスルホニルアミノ、アリールＣ０〜６アルキルスルホニルアミノ、Ｃ１〜６アルコキシカルボニルアミノ、アリールＣ０〜６アルコキシカルボニルアミノ、Ｃ１〜６アルキルアミノカルボニルアミノ、アリールＣ０〜６アルキルアミノカルボニルアミノ、（Ｃ１〜６アルキル）２アミノカルボニルアミノ、（アリールＣ０〜６アルキル）２アミノカルボニルアミノ、（Ｃ１〜６アルキル）２アミノカルボニルオキシ、および（アリールＣ０〜６アルキル）２アミノカルボニルオキシから独自に選択された１から３個の基で置換されている。）
の化合物またはその医薬適合性の塩を含む組成物であって、閉経後骨粗鬆症、オステオペニア、グルココルチコイド誘発性骨粗鬆症、歯周病、ＨＩＶ消耗病、癌悪液質、肥満、再生不良性および他の貧血、筋ジストロフィー、早発性卵巣機能不全ならびに自己免疫疾患から成る群より選択される女性被験者におけるアンドロゲンの欠損により生じる状態またはアンドロゲン補充により改善することができる状態を予防または治療するための組成物。
【請求項２０】
前記状態が、骨粗鬆症である、請求項１９に記載の組成物。
【請求項２１】
前記化合物が、構造式ＩＩＩ：
【化７】
2005518404.tif 000007
（式中、
「ａ」は、単結合または二重結合を表し；
Ｒ１は、水素、ヒドロキシメチルまたはＣ１〜３アルキル（この場合、アルキルは、非置換であるか、１個から７個のフッ素原子で置換されている。）であり；
Ｒ２は、「ａ」が二重結合を表すとき、水素、フッ素、もしくはＣ１〜４アルキルであり；または「ａ」が単結合を表すとき、二つのＲ２置換基は、各々独自に、水素、フッ素もしくはＣ１〜４アルキルであり；
Ｒ５およびＲ６のうちの一方は、水素またはメチルであり、他方は、
（ａ）水素、
（ｂ）Ｃ１〜８アルキル、
（ｃ）Ｃ２〜８アルケニル、
（これらの場合のアルキルおよびアルケニルは、非置換であるか、アミノ、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４アルコキシＣ１〜４アルコキシ、およびＣ１〜３アルキルオキシカルボニルから独自に選択された１から３個の基で置換されている。）
（ｄ）フルオロ、
（ｅ）シアノ、
（ｆ）ヒドロキシ、
（ｇ）Ｃ１〜６アルコキシ、
（ｈ）Ｃ１〜６アルキルカルボニルオキシ、
（ｉ）Ｃ１〜６アルキルチオ、
（ｊ）Ｃ１〜６アルキルスルホニル、
（ｋ）Ｃ３〜８シクロアルキルＣ０〜６アルキル、
（ｌ）Ｃ３〜８シクロヘテロアルキルＣ０〜６アルキル、
（ｍ）アリールＣ０〜６アルキル、
（ｎ）アリールＣ２〜４アルケニル、
（ｏ）アミノ、
（ｐ）Ｃ１〜３アシルアミノ、
（ｑ）アリールＣ１〜３アシルアミノ、
（ｒ）Ｃ１〜６アルキルアミノ、
（ｓ）ジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノ、
（ｔ）アリールＣ０〜３アルキルアミノ、
（ｕ）ジ（アリールＣ０〜３アルキル）アミノ、
（ｖ）Ｃ３〜６シクロアルキルＣ０〜２アルキルアミノ、
（ｗ）Ｃ１〜８アルキルスルホニルアミノ、
（ｘ）アリールＣ０〜３アルキルスルホニルアミノ、
（ｙ）Ｃ１〜８アルキルオキシカルボニルアミノ、
（ｚ）アリールＣ０〜３アルキルオキシカルボニルアミノ、
（ａａ）アミノカルボニルアミノ、
（ｂｂ）Ｃ１〜８アルキルアミノカルボニルアミノ、
（ｃｃ）アリールＣ０〜３アルキルアミノカルボニルアミノ、
（ｄｄ）Ｃ１〜８アルキルアミノカルボニルオキシ、および
（ｅｅ）アリールＣ０〜３アルキルアミノカルボニルオキシ
から成る群より選択され；または
Ｒ５およびＲ６はそれらが結合している炭素原子と一緒になって、Ｏ、ＳおよびＮＣ０〜４アルキルから選択されたヘテロ原子を場合によって含有するＣ３〜６スピロ環式環構造を形成することができ；または
Ｒ５およびＲ６は一緒になって、＝ＣＲ９Ｒ１０（この式中のＲ９およびＲ１０は、水素、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜６シクロアルキルＣ０〜３アルキル、Ｃ３〜６シクロヘテロアルキルＣ０〜３アルキルおよびアリールＣ０〜３アルキルから成る群より各々独自に選択されるか；Ｒ９およびＲ１０はそれらが結合している炭素原子と一緒になって、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、ＮＣ１〜４アルキルおよびＮＣ１〜４アルキルオキシカルボニルから選択されたヘテロ原子を場合によって含有する３から６員環を形成することができる。）であり；
この場合、上記アリール基は、
（１）フェニル、
（２）ナフチル、
（３）ベンズイミダゾリル、
（４）ベンゾフラニル、
（５）ベンゾチオフェニル、
（６）ベンゾオキサゾリル、
（７）ベンゾチアゾリル、
（２４）ベンゾジヒドロフラニル、
（２５）１，３−ベンゾジオキソリル、
（１０）インドリル、
（１１）キノリニル、
（１２）イソキノリニル、
（１３）フラニル、
（１４）チエニル、
（１５）イミダゾリル、
（１６）オキサゾリル、
（１７）チアゾリル、
（１８）イソオキサゾリル、
（１９）イソチアゾリル、
（２０）ピラゾリル、
（２１）ピロリル、
（２２）ピリジル、
（２３）ピリミジル、
（２４）ピラジニル、
（２５）チアジアゾリル、
（２６）オキサジアゾリル、
（２７）トリアゾリル、および
（２８）テトラゾリル
から成る群より選択され；
ここで、項目（１）から（２８）において定義されているようなアリール基は、非置換であるか、ハロゲン、アリール、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ３〜８シクロアルキル、Ｃ３〜８シクロヘテロアルキル、アリールＣ１〜６アルキル、アミノＣ０〜６アルキル、Ｃ１〜６アルキルアミノＣ０〜６アルキル、（Ｃ１〜６アルキル）２アミノＣ０〜６アルキル、アリールＣ０〜６アルキルアミノＣ０〜６アルキル、（アリールＣ０〜６アルキル）２アミノＣ０〜６アルキル、Ｃ１〜６アルキルチオ、アリールＣ０〜６アルキルチオ、Ｃ１〜６アルキルスルフィニル、アリールＣ０〜６アルキルスルフィニル、Ｃ１〜６アルキルスルホニル、アリールＣ０〜６アルキルスルホニル、Ｃ１〜６アルコキシＣ０〜６アルキル、アリールＣ０〜６アルコキシＣ０〜６アルキル、ヒドロキシカルボニルＣ０〜６アルキル、Ｃ１〜６アルコキシカルボニルＣ０〜６アルキル、アリールＣ０〜６アルコキシカルボニルＣ０〜６アルキル、ヒドロキシカルボニルＣ１〜６アルキルオキシ、ヒドロキシＣ０〜６アルキル、シアノ、ニトロ、過フルオロＣ１〜４アルキル、過フルオロＣ１〜４アルコキシ、オキソ、Ｃ１〜６アルキルカルボニルオキシ、アリールＣ０〜６アルキルカルボニルオキシ、Ｃ１〜６アルキルカルボニルアミノ、アリールＣ０〜６アルキルカルボニルアミノ、Ｃ１〜６アルキルスルホニルアミノ、アリールＣ０〜６アルキルスルホニルアミノ、Ｃ１〜６アルコキシカルボニルアミノ、アリールＣ０〜６アルコキシカルボニルアミノ、Ｃ１〜６アルキルアミノカルボニルアミノ、アリールＣ０〜６アルキルアミノカルボニルアミノ、（Ｃ１〜６アルキル）２アミノカルボニルアミノ、（アリールＣ０〜６アルキル）２アミノカルボニルアミノ、（Ｃ１〜６アルキル）２アミノカルボニルオキシ、および（アリールＣ０〜６アルキル）２アミノカルボニルオキシから独自に選択された１から３個の基で置換されている。）
の化合物またはその医薬適合性の塩である、請求項１９に記載の組成物。
【請求項２２】
前記化合物が、
１７β−ヒドロキシ−７β−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７α−ヒドロキシ−７β−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−ヒドロキシ−４，１６α−ジメチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−ヒドロキシ−４，１６β−ジメチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１６α−フルオロ−１７β−ヒドロキシ−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１６β−フルオロ−１７α−ヒドロキシ−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１６α−フルオロ−１７β−ヒドロキシ−４，１７α−ジメチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１６β−フルオロ−１７β−ヒドロキシ−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
２α−フルオロ−１７β−ヒドロキシ−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスタン−３−オン；
２β−フルオロ−１７β−ヒドロキシ−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスタン−３−オン；
２，２−ジフルオロ−１７β−ヒドロキシ−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスタン−３−オン；
１７β−ヒドロキシ−２α，４−ジメチル−４−アザ−５α−アンドロスタン−３−オン；
１７β−ヒドロキシ−１６α−（メトキシメチル）−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスタン−３−オン；
１７β−ヒドロキシ−１６α−（エトキシメチル）−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−ヒドロキシ−１６α−（２−メトキシエチルオキシメチル）−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−ヒドロキシ−１６α−（エチルオキシカルボニルメチル）−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−ヒドロキシ−１６α−（カルボキシメチル）−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−ヒドロキシ−１６α−（２−ヒドロキシエチル）−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−ヒドロキシ−１６α−アリル−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−ヒドロキシ−４，１６α，１７α−トリメチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−ヒドロキシ−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスタン−３−オン；
１７β−ヒドロキシ−４，１７α−ジメチル−４−アザ−５α−アンドロスタン−３−オン；
１７β−ヒドロキシ−１７α−エチル−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスタン−３−オン；
１７β−ヒドロキシ−４，１７α−ジメチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−ヒドロキシ−１６α−（２−トリフルオロメチルベンジル）−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−ヒドロキシ−１６α−（３−トリフルオロメチルベンジル）−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−ヒドロキシ−１６α−（４−トリフルオロメチルベンジル）−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−ヒドロキシ−１６α−（２−フルオロベンジル）−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−ヒドロキシ−１６α−（３−フルオロベンジル）−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−ヒドロキシ−１６α−（４−フルオロベンジル）−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−ヒドロキシ−１６α−（３−クロロベンジル）−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−ヒドロキシ−１６α−（４−クロロベンジル）−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−ヒドロキシ−１６α−（４−トリフルオロメトキシベンジル）−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−ヒドロキシ−１６α−（３−メトキシベンジル）−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−ヒドロキシ−１６α−ベンジル−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−ヒドロキシ−１６α−（２−メチルベンジル）−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−ヒドロキシ−１６α−（２−ナフチル）−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−ヒドロキシ−１６β−（２−メチルベンジル）−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−ヒドロキシ−１６β−（３−メチルベンジル）−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−ヒドロキシ−１６β−（４−クロロベンジル）−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−ヒドロキシ−１６−（２−クロロベンジリデン）−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−ヒドロキシ−１６−（３−フルオロベンジリデン）−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−ヒドロキシ−１６−（３−トリフルオロメチルベンジリデン）−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−ヒドロキシ−１６−（２−トリフルオロメチルベンジリデン）−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−ヒドロキシ−１６−（３−メトキシベンジリデン）−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−ヒドロキシ−１６−（３，４−メチレンジオキシベンジリデン）−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−ヒドロキシ−１６−（５−メトキシ−３，４−メチレンジオキシベンジリデン）−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−ヒドロキシ−１６−（３，５−ジフルオロベンジリデン）−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−ヒドロキシ−１６−（３，５−ジクロロベンジリデン）−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−ヒドロキシ−１６−（３，４−ジメトキシベンジリデン）−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−ヒドロキシ−１６−（ピリジン−２−イルメチリデン）−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−ヒドロキシ−１６−（ピリジン−４−イルメチリデン）−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−ヒドロキシ−１６−（シクロプロピルメチリデン）−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−ヒドロキシ−１６−（フラン−２−イルメチリデン）−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−ヒドロキシ−１６−（１−メチル−イミダゾール−２−イルメチリデン）−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−ヒドロキシ−１６−シクロヘキシリデン−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−ヒドロキシ−１６−エチリデン−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−ヒドロキシ−１６−イソプロピリデン−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−ヒドロキシ−１６−イソブチリデン−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−ヒドロキシ−１６−（ピペリジン−４−イリデン）−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−ヒドロキシ−１６−（Ｎ−ｔ−ブチルオキシカルボニルピペリジン−４−イリデン）−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−ヒドロキシ−１６−（１，３−チアゾール−２−イルメチリデン）−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−ヒドロキシ−１６−（ベンゾフラン−２−イルメチリデン）−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−ヒドロキシ−１６−（５−ヒドロキシメチル−フラン−２−イルメチリデン）−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−ヒドロキシ−１６−（１−メチル−ピロール−２−イルメチリデン）−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−ヒドロキシ−１６−（ピロール−２−イルメチリデン）−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−ヒドロキシ−１６−（２−エトキシ−ピリミジン−５−イルメチリデン）−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−ヒドロキシ−１６−（ピリミジン−５−イルメチリデン）−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−ヒドロキシ−１６−（２−メチル−ピリミジン−５−イルメチリデン）−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−ヒドロキシ−１６−（３−トリフルオロメトキシベンジリデン）−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−ヒドロキシ−１６−（４−トリフルオロメトキシベンジリデン）−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−ヒドロキシ−１６−（４−ジメチルアミノベンジリデン）−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−ヒドロキシ−１６−（９−メトキシ−キノリン−２−イルメチリデン）−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−ヒドロキシ−１６−（キノキサリン−６−イルメチリデン）−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−ヒドロキシ−１６−（キノキサリン−７−イルメチリデン）−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−ヒドロキシ−１６−（２−ヒドロキシベンジリデン）−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−ヒドロキシ−１６−（３−ヒドロキシベンジリデン）−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−ヒドロキシ−１６−（４−ヒドロキシベンジリデン）−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−ヒドロキシ−１６−（ピリジン−３−イルメチリデン）−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−ヒドロキシ−１６−（Ｎ−メチルピペリジン−４−イリデン）−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−ヒドロキシ−１６−（２−クロロ−４−ジメチルアミノベンジリデン）−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−ヒドロキシ−１６−（２−アミノ−ピリジン−３−イルメチリデン）−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−ヒドロキシ−１６−（３−カルボキシメチル−ベンジリデン）−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−ヒドロキシ−１６−（３−カルボキシベンジリデン）−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−ヒドロキシ−１６−（３−ニトロベンジリデン）−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−ヒドロキシ−１６−（４−ニトロベンジリデン）−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；および
１７β−ヒドロキシ−１６−（ベンジリデン）−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；または
それらの医薬適合性の塩
から成る群より選択される、請求項１９に記載の組成物。
【請求項２３】
（ａ）単独でのまたはプロゲスチンもしくはプロゲスチン誘導体と併用での、エストロゲンまたはエストロゲン誘導体、
（ｂ）ビスホスホネート、
（ｃ）抗エストロゲンまたは選択的エストロゲン受容体モジュレータ、
（ｄ）αｖβ３インテグリン受容体拮抗薬、
（ｅ）カテプシンＫ阻害剤、
（ｆ）ＨＭＧ−ＣｏＡ還元酵素阻害剤、
（ｇ）破骨細胞空胞性ＡＴＰアーゼ阻害剤、
（ｈ）破骨細胞受容体に対するＶＥＧＦ結合の拮抗薬、
（ｉ）ペルオキシソーム増殖剤活性化受容体γの賦活剤、
（ｊ）カルシトニン、
（ｋ）カルシウム受容体拮抗薬、
（ｌ）副甲状腺ホルモンまたはその類似体、
（ｍ）成長ホルモン分泌促進物質、
（ｎ）ヒト成長ホルモン、
（ｏ）インスリン様成長因子、
（ｐ）Ｐ−３８プロテインキナーゼ阻害剤、
（ｑ）骨形態形成蛋白質、
（ｒ）ＢＭＰ拮抗作用の阻害剤、
（ｓ）プロスタグランジン誘導体、
（ｔ）ビタミンＤまたはビタミンＤ誘導体、
（ｕ）ビタミンＫまたはビタミンＫ誘導体、
（ｖ）イプリフラボン、
（ｗ）フッ化物塩、
（ｘ）カルシウム栄養補助食品、および
（ｙ）オステオプロテゲリン
から成る群より選択された骨強化剤の投与をさらに含む、請求項２０に記載の組成物。
【請求項２４】
（ａ）単独でのまたはプロゲスチンもしくはプロゲスチン誘導体と併用での、エストロゲンまたはエストロゲン誘導体が、単独でのまたはノルエチンドロンおよび酢酸メドロキシプロゲステロンから選択された薬剤と併用での、エストロゲンコンジュゲート、ウマエストロゲン、１７β−エストラジオール、エストロン、１７β−エチニルエストラジオールから選択され；
（ｂ）ビスホスホネートが、
（１）（４−アミノ−１−ヒドロキシブチリデン）−ビスホスホネート；
（２）［（シクロヘプチルアミノ）−メチレン］−ビスホスホネート；
（３）（ジクロロメチレン）−ビスホスホネート；
（４）［１−ヒドロキシ−３−（１−ピロリジニル）−プロピリデン］−ビスホスホネート；
（５）（１−ヒドロキシエチリデン）−ビスホスホネート；
（６）［１−ヒドロキシ−３−（メチルペンチルアミノ）プロピリデン］−ビスホスホネート；
（７）（６−アミノ−１−ヒドロキシヘキシリデン）−ビスホスホネート；
（８）［３−（ジメチルアミノ）−１−ヒドロキシプロピリデン］−ビスホスホネート；
（９）（３−アミノ−１−ヒドロキシプロピリデン）−ビスホスホネート；
（１０）［２−（２−ピリジニル）エチリデン］−ビスホスホネート；
（１１）［１−ヒドロキシ−２−（３−ピリジニル）−エチリデン］−ビスホスホネート；
（１２）｛［（４−クロロフェニル）チオ］メチレン｝−ビスホスホネート；
（１３）［１−ヒドロキシ−２−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）エチリデン］−ビスホスホネート；および
（１４）［１−ヒドロキシ−２−イミダゾピリジン−（１，２−ａ）−３−イルエチリデン］−ビスホスホネート
から選択され；
（ｃ）抗エストロゲンまたは選択的エストロゲン受容体モジュレータが、ラロキシフェン、クロミフェン、ツクロミフェン、エンクロミフェン、ナフォキシデン、ＣＩ−６８０、ＣＩ−６２８、ＣＮ−５５，９４５−２７、Ｍｅｒ−２５、Ｕ−１１，５５５Ａ、Ｕ−１００Ａ、タモキシフェン、ラソフォキシフェン、トレミフェン、アゾルキシフェン、ＥＭ−８００、ＥＭ−６５２、ＴＳＥ４２４、ドロロキシフェン、イドキシフェンおよびレボルメロキシフェンから成る群より選択され；
（ｄ）ＨＭＧ−ＣｏＡ還元酵素阻害剤が、ロバスタチン、シンバスタチン、ジヒドロキシ酸開型シンバスタチン、パラバスタチン、フルバスタチン、アトルバスタチン、セリバスタチン、ロスバスタチン、ピタバスタチンおよびニスバスタチンから成る群より選択され；
（ｅ）カルシトニンが、鼻スプレー剤として投与されるサーモンカルシトニンであり；
（ｆ）骨形態形成蛋白質が、ＢＭＰ２、ＢＭＰ３、ＢＭＰ５、ＢＭＰ６、ＢＭＰ７、ＴＧＦベータおよびＧＤＦ５から選択され；
（ｇ）インスリン様成長因子が、単独でのまたはＩＧＦ結合蛋白質３と併用での、ＩＧＦ  ＩおよびＩＦＧ  ＩＩから選択され；
（ｈ）プロスタグランジン誘導体が、プロタグランジン受容体ＥＰ１、ＥＰ２、ＥＰ４、ＦＰおよびＩＰの作動薬から選択され；
（ｉ）線維芽細胞成長因子が、ａＦＧＦおよびｂＦＧＦから選択され；
（ｊ）副甲状腺ホルモン（ＰＴＨ）またはＰＨＴ類似体が、天然のまたは置換されているＰＴＨ皮下注射薬、ヒトＰＴＨ（１−８４）、ヒトＰＴＨ（１−３４）、および他の部分配列から選択され；
（ｋ）ビタミンＤまたはビタミンＤ誘導体が、天然ビタミンＤ、２５−ＯＨ−ビタミンＤ３、１α，２５（ＯＨ）２ビタミンＤ３、１α−ＯＨ−ビタミンＤ３、１α−ＯＨ−ビタミンＤ２、ジヒドロタキステロール、２６，２７−Ｆ６−１α，２５（ＯＨ）２ビタミンＤ３、１９−ノル−１α，２５（ＯＨ）２ビタミンＤ３、２２−オキサカルチトリオール、カルシポトリオール、１α，２５（ＯＨ）２−１６−エン−２３−イン−ビタミンＤ３（Ｒｏ  ２３−７５５３）、ＥＢ１０８９、２０−エピ−１α，２５（ＯＨ）２ビタミンＤ３、ＫＨ１０６０、ＤＥ７１、１α，２４（Ｓ）−（ＯＨ）２ビタミンＤ３、および１α，２４（Ｒ）−（ＯＨ）２ビタミンＤ３から選択され；
（ｌ）カルシウム栄養補助食品が、炭酸カルシウム、クエン酸カルシウムおよび天然カルシウム塩から選択され；および
（ｍ）フッ化物塩が、フッ化ナトリウムおよびフルオロリン酸一ナトリウム（ＭＦＰ）から選択され、
ならびにこれらの医薬適合性の塩である、請求項２３に記載の組成物。
【請求項２５】
アレンドロン酸一ナトリウム・三水和物の投与をさらに含む、請求項１６に記載の組成物。
【請求項２６】
（ａ）単独でのまたはプロゲスチンもしくはプロゲスチン誘導体と併用での、エストロゲンまたはエストロゲン誘導体、
（ｂ）ビスホスホネート、
（ｃ）抗エストロゲンまたは選択的エストロゲン受容体モジュレータ、
（ｄ）αｖβ３インテグリン受容体拮抗薬、
（ｅ）カテプシンＫ阻害剤、
（ｆ）ＨＭＧ−ＣｏＡ還元酵素阻害剤、
（ｇ）破骨細胞空胞性ＡＴＰアーゼ阻害剤、
（ｈ）破骨細胞受容体に対するＶＥＧＦ結合の拮抗薬、
（ｉ）ペルオキシソーム増殖剤活性化受容体γの賦活剤、
（ｊ）カルシトニン、
（ｋ）カルシウム受容体拮抗薬、
（ｌ）副甲状腺ホルモンまたはその類似体、
（ｍ）成長ホルモン分泌促進物質、
（ｎ）ヒト成長ホルモン、
（ｏ）インスリン様成長因子、
（ｐ）Ｐ−３８プロテインキナーゼ阻害剤、
（ｑ）骨形態形成蛋白質、
（ｒ）ＢＭＰ拮抗作用の阻害剤、
（ｓ）プロスタグランジン誘導体、
（ｔ）ビタミンＤまたはビタミンＤ誘導体、
（ｕ）ビタミンＫまたはビタミンＫ誘導体、
（ｖ）イプリフラボン、
（ｗ）フッ化物塩、
（ｘ）カルシウム栄養補助食品、および
（ｙ）オステオプロテゲリン
から成る群より選択された骨強化剤の投与をさらに含む、請求項２０に記載の組成物。
【請求項２７】
（ａ）単独でのまたはプロゲスチンもしくはプロゲスチン誘導体と併用での、エストロゲンまたはエストロゲン誘導体が、単独でのまたはノルエチンドロンおよび酢酸メドロキシプロゲステロンから選択された薬剤と併用での、エストロゲンコンジュゲート、ウマエストロゲン、１７β−エストラジオール、エストロン、１７β−エチニルエストラジオールから選択され；
（ｂ）ビスホスホネートが、
（１）（４−アミノ−１−ヒドロキシブチリデン）−ビスホスホネート；
（２）［（シクロヘプチルアミノ）−メチレン］−ビスホスホネート；
（３）（ジクロロメチレン）−ビスホスホネート；
（４）［１−ヒドロキシ−３−（１−ピロリジニル）−プロピリデン］−ビスホスホネート；
（５）（１−ヒドロキシエチリデン）−ビスホスホネート；
（６）［１−ヒドロキシ−３−（メチルペンチルアミノ）プロピリデン］−ビスホスホネート；
（７）（６−アミノ−１−ヒドロキシヘキシリデン）−ビスホスホネート；
（８）［３−（ジメチルアミノ）−１−ヒドロキシプロピリデン］−ビスホスホネート；
（９）（３−アミノ−１−ヒドロキシプロピリデン）−ビスホスホネート；
（１０）［２−（２−ピリジニル）エチリデン］−ビスホスホネート；
（１１）［１−ヒドロキシ−２−（３−ピリジニル）−エチリデン］−ビスホスホネート；
（１２）｛［（４−クロロフェニル）チオ］メチレン｝−ビスホスホネート；
（１３）［１−ヒドロキシ−２−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）エチリデン］−ビスホスホネート；および
（１４）［１−ヒドロキシ−２−イミダゾピリジン−（１，２−ａ）−３−イルエチリデン］−ビスホスホネート
から選択され；
（ｃ）抗エストロゲンまたは選択的エストロゲン受容体モジュレータが、ラロキシフェン、クロミフェン、ツクロミフェン、エンクロミフェン、ナフォキシデン、ＣＩ−６８０、ＣＩ−６２８、ＣＮ−５５，９４５−２７、Ｍｅｒ−２５、Ｕ−１１，５５５Ａ、Ｕ−１００Ａ、タモキシフェン、ラソフォキシフェン、トレミフェン、アゾルキシフェン、ＥＭ−８００、ＥＭ−６５２、ＴＳＥ４２４、ドロロキシフェン、イドキシフェンおよびレボルメロキシフェンから成る群より選択され；
（ｄ）ＨＭＧ−ＣｏＡ還元酵素阻害剤が、ロバスタチン、シンバスタチン、ジヒドロキシ開環型酸シンバスタチン、パラバスタチン、フルバスタチン、アトルバスタチン、セリバスタチン、ロスバスタチン、ピタバスタチンおよびニスバスタチンから成る群より選択され；
（ｅ）カルシトニンが、鼻スプレー剤として投与されるサーモンカルシトニンであり；
（ｆ）骨形態形成蛋白質が、ＢＭＰ２、ＢＭＰ３、ＢＭＰ５、ＢＭＰ６、ＢＭＰ７、ＴＧＦベータおよびＧＤＦ５から選択され；
（ｇ）インスリン様成長因子が、単独でのまたはＩＧＦ結合蛋白質３と併用での、ＩＧＦ  ＩおよびＩＦＧ  ＩＩから選択され；
（ｈ）プロスタグランジン誘導体が、プロタグランジン受容体ＥＰ１、ＥＰ２、ＥＰ４、ＦＰおよびＩＰの作動薬から選択され；
（ｉ）線維芽細胞成長因子が、ａＦＧＦおよびｂＦＧＦから選択され；
（ｊ）副甲状腺ホルモン（ＰＴＨ）またはＰＨＴ類似体が、天然の、または置換されているＰＴＨ皮下注射薬、ヒトＰＴＨ（１−８４）、ヒトＰＴＨ（１−３４）、および他の部分配列から選択され；
（ｋ）ビタミンＤまたはビタミンＤ誘導体が、天然ビタミンＤ、２５−ＯＨ−ビタミンＤ３、１α，２５（ＯＨ）２ビタミンＤ３、１α−ＯＨ−ビタミンＤ３、１α−ＯＨ−ビタミンＤ２、ジヒドロタキステロール、２６，２７−Ｆ６−１α，２５（ＯＨ）２ビタミンＤ３、１９−ノル−１α，２５（ＯＨ）２ビタミンＤ３、２２−オキサカルチトリオール、カルシポトリオール、１α，２５（ＯＨ）２−１６−エン−２３−イン−ビタミンＤ３（Ｒｏ  ２３−７５５３）、ＥＢ１０８９、２０−エピ−１α，２５（ＯＨ）２ビタミンＤ３、ＫＨ１０６０、ＤＥ７１、１α，２４（Ｓ）−（ＯＨ）２ビタミンＤ３、および１α，２４（Ｒ）−（ＯＨ）２ビタミンＤ３から選択され；
（ｌ）カルシウム栄養補助食品が、炭酸カルシウム、クエン酸カルシウムおよび天然カルシウム塩から選択され；ならびに
（ｍ）フッ化物塩が、フッ化ナトリウムおよびフルオロリン酸一ナトリウム（ＭＦＰ）から選択され、
ならびにそれらの医薬適合性の塩である、請求項２６に記載の組成物。
【請求項２８】
アレンドロン酸一ナトリウム・三水和物の投与をさらに含む、請求項２０に記載の組成物。
【請求項２９】
請求項１に記載の化合物またはその医薬適合性の塩、および、
（ａ）単独でのまたはプロゲスチンもしくはプロゲスチン誘導体と併用での、エストロゲンまたはエストロゲン誘導体、
（ｂ）ビスホスホネート、
（ｃ）抗エストロゲンまたは選択的エストロゲン受容体モジュレータ、
（ｄ）αｖβ３インテグリン受容体拮抗薬、
（ｅ）カテプシンＫ阻害剤、
（ｆ）ＨＭＧ−ＣｏＡ還元酵素阻害剤、
（ｇ）破骨細胞空胞性ＡＴＰアーゼ阻害剤、
（ｈ）破骨細胞受容体に対するＶＥＧＦ結合の拮抗薬、
（ｉ）ペルオキシソーム増殖剤活性化受容体γの賦活剤、
（ｊ）カルシトニン、
（ｋ）カルシウム受容体拮抗薬、
（ｌ）副甲状腺ホルモンまたはその類似体、
（ｍ）成長ホルモン分泌促進物質、
（ｎ）ヒト成長ホルモン、
（ｏ）インスリン様成長因子、
（ｐ）Ｐ−３８プロテインキナーゼ阻害剤、
（ｑ）骨形態形成蛋白質、
（ｒ）ＢＭＰ拮抗作用の阻害剤、
（ｓ）プロスタグランジン誘導体、
（ｔ）ビタミンＤまたはビタミンＤ誘導体、
（ｕ）ビタミンＫまたはビタミンＫ誘導体、
（ｖ）イプリフラボン、
（ｗ）フッ化物塩、
（ｘ）カルシウム栄養補助食品、および
（ｙ）オステオプロテゲリン
から成る群より選択される骨強化剤を含む、組成物。
【請求項３０】
組織選択的な様式でのアンドロゲン受容体のモジュレーションに有用な薬物を調製するための、そうしたモジュレーションが必要な患者における構造式Ｉの化合物の使用。
【請求項３１】
アンドロゲン受容体の機能の活性化に有用な薬物を調製するための、その必要がある患者における請求項１に記載の化合物またはその医薬適合性の塩の使用。
【請求項３２】
骨粗鬆症、歯周病、骨折、骨再建術後の骨損傷、筋肉減少症、脆弱、皮膚老化、男性性機能不全、女性性的機能不全、女性の閉経後症状、アテローム性動脈硬化症、高コレステロール血症、高脂血症、肥満、再生不良性貧血および他の造血性疾患、膵臓癌、腎癌、前立腺癌、関節炎および関節修復から成る群より選択される、アンドロゲンの欠損により生じる状態またはアンドロゲン投与により改善することができる状態の治療に有用な薬物を調製するための、そうした治療が必要な患者における請求項１に記載の化合物またはその医薬適合性の塩の使用。
【請求項３３】
骨強化剤が、
（ａ）単独でのまたはプロゲスチンもしくはプロゲスチン誘導体と併用での、エストロゲンまたはエストロゲン誘導体、
（ｂ）ビスホスホネート、
（ｃ）抗エストロゲンまたは選択的エストロゲン受容体モジュレータ、
（ｄ）αｖβ３インテグリン受容体拮抗薬、
（ｅ）カテプシンＫ阻害剤、
（ｆ）破骨細胞空胞性ＡＴＰアーゼ阻害剤、
（ｇ）カルシトニン、および
（ｈ）オステオプロテゲリン
から成る群より選択される、請求項１６に記載の組成物。
【請求項３４】
骨強化剤が、
（ａ）単独でのまたはプロゲスチンもしくはプロゲスチン誘導体と併用のエストロゲン、
（ｂ）ビスホスホネート、
（ｃ）抗エストロゲンまたは選択的エストロゲン受容体モジュレータ、
（ｄ）αｖβ３インテグリン受容体拮抗薬、
（ｅ）カテプシンＫ阻害剤、
（ｆ）破骨細胞空胞性ＡＴＰアーゼ阻害剤、
（ｇ）カルシトニン、および
（ｈ）オステオプロテゲリン
から成る群より選択される、請求項２０に記載の組成物。
【請求項３５】
構造式ＩＩ：
【化８】
2005518404.tif 000008
（式中、
「ａ」は、単結合または二重結合を表し；
Ｒ１は、水素、ヒドロキシメチルまたはＣ１〜３アルキル（この場合、アルキルは、非置換であるか、１個から７個のフッ素原子で置換されている。）であり；
Ｒ２は、「ａ」が二重結合を表すとき、水素、フッ素、もしくはＣ１〜４アルキルであり；または「ａ」が単結合を表すとき、二つのＲ２置換基は、各々独自に、水素、フッ素もしくはＣ１〜４アルキルであり；
Ｒ４は、水素、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ２〜４アルケニルまたはＣ２〜４アルキニルであり；
Ｒ５およびＲ６のうちの一方は、水素またはメチルであり、他方は、
（ａ）水素、
（ｂ）Ｃ１〜８アルキル、
（ｃ）Ｃ２〜８アルケニル、
（これらの場合のアルキルおよびアルケニルは、非置換であるか、アミノ、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４アルコキシＣ１〜４アルコキシ、およびＣ１〜３アルキルオキシカルボニルから独自に選択された１から３個の基で置換されている。）
（ｄ）フルオロ、
（ｅ）シアノ、
（ｆ）ヒドロキシ、
（ｇ）Ｃ１〜６アルコキシ、
（ｈ）Ｃ１〜６アルキルカルボニルオキシ、
（ｉ）Ｃ１〜６アルキルチオ、
（ｊ）Ｃ１〜６アルキルスルホニル、
（ｋ）Ｃ３〜８シクロアルキルＣ０〜６アルキル、
（ｌ）Ｃ３〜８シクロヘテロアルキルＣ０〜６アルキル、
（ｍ）アリールＣ０〜６アルキル、
（ｎ）アリールＣ２〜４アルケニル、
（ｏ）アミノ、
（ｐ）Ｃ１〜３アシルアミノ、
（ｑ）アリールＣ１〜３アシルアミノ、
（ｒ）Ｃ１〜６アルキルアミノ、
（ｓ）ジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノ、
（ｔ）アリールＣ０〜３アルキルアミノ、
（ｕ）ジ（アリールＣ０〜３アルキル）アミノ、
（ｖ）Ｃ３〜６シクロアルキルＣ０〜２アルキルアミノ、
（ｗ）Ｃ１〜８アルキルスルホニルアミノ、
（ｘ）アリールＣ０〜３アルキルスルホニルアミノ、
（ｙ）Ｃ１〜８アルキルオキシカルボニルアミノ、
（ｚ）アリールＣ０〜３アルキルオキシカルボニルアミノ、
（ａａ）アミノカルボニルアミノ、
（ｂｂ）Ｃ１〜８アルキルアミノカルボニルアミノ、
（ｃｃ）アリールＣ０〜３アルキルアミノカルボニルアミノ、
（ｄｄ）Ｃ１〜８アルキルアミノカルボニルオキシ、および
（ｅｅ）アリールＣ０〜３アルキルアミノカルボニルオキシ
から成る群より選択され；または
Ｒ５およびＲ６はそれらが結合している炭素原子と一緒になって、Ｏ、ＳおよびＮＣ０〜４アルキルから選択されたヘテロ原子を場合によって含有するＣ３〜６スピロ環式環構造を形成することができ；または
Ｒ５およびＲ６は一緒になって、＝ＣＲ９Ｒ１０（この式中のＲ９およびＲ１０は、水素、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜６シクロアルキルＣ０〜３アルキル、Ｃ３〜６シクロヘテロアルキルＣ０〜３アルキルおよびアリールＣ０〜３アルキルから成る群より各々独自に選択されるか；Ｒ９およびＲ１０はそれらが結合している炭素原子と一緒になって、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、ＮＣ１〜４アルキルおよびＮＣ１〜４アルキルオキシカルボニルから選択されたヘテロ原子を場合によって含有する３から６員環を形成することができる。）であり；
この場合、上記アリール基は、
（１）フェニル、
（２）ナフチル、
（３）ベンズイミダゾリル、
（４）ベンゾフラニル、
（５）ベンゾチオフェニル、
（６）ベンゾオキサゾリル、
（７）ベンゾチアゾリル、
（２６）ベンゾジヒドロフラニル、
（２７）１，３−ベンゾジオキソリル、
（１０）インドリル、
（１１）キノリニル、
（１２）イソキノリニル、
（１３）フラニル、
（１４）チエニル、
（１５）イミダゾリル、
（１６）オキサゾリル、
（１７）チアゾリル、
（１８）イソオキサゾリル、
（１９）イソチアゾリル、
（２０）ピラゾリル、
（２１）ピロリル、
（２２）ピリジル、
（２３）ピリミジル、
（２４）ピラジニル、
（２５）チアジアゾリル、
（２６）オキサジアゾリル、
（２７）トリアゾリル、および
（２８）テトラゾリル
から成る群より選択され；
ここで、項目（１）から（２８）において定義されているアリール基は、非置換であるか、ハロゲン、アリール、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ３〜８シクロアルキル、Ｃ３〜８シクロヘテロアルキル、アリールＣ１〜６アルキル、アミノＣ０〜６アルキル、Ｃ１〜６アルキルアミノＣ０〜６アルキル、（Ｃ１〜６アルキル）２アミノＣ０〜６アルキル、アリールＣ０〜６アルキルアミノＣ０〜６アルキル、（アリールＣ０〜６アルキル）２アミノＣ０〜６アルキル、Ｃ１〜６アルキルチオ、アリールＣ０〜６アルキルチオ、Ｃ１〜６アルキルスルフィニル、アリールＣ０〜６アルキルスルフィニル、Ｃ１〜６アルキルスルホニル、アリールＣ０〜６アルキルスルホニル、Ｃ１〜６アルコキシＣ０〜６アルキル、アリールＣ０〜６アルコキシＣ０〜６アルキル、ヒドロキシカルボニルＣ０〜６アルキル、Ｃ１〜６アルコキシカルボニルＣ０〜６アルキル、アリールＣ０〜６アルコキシカルボニルＣ０〜６アルキル、ヒドロキシカルボニルＣ１〜６アルキルオキシ、ヒドロキシＣ０〜６アルキル、シアノ、ニトロ、過フルオロＣ１〜４アルキル、過フルオロＣ１〜４アルコキシ、オキソ、Ｃ１〜６アルキルカルボニルオキシ、アリールＣ０〜６アルキルカルボニルオキシ、Ｃ１〜６アルキルカルボニルアミノ、アリールＣ０〜６アルキルカルボニルアミノ、Ｃ１〜６アルキルスルホニルアミノ、アリールＣ０〜６アルキルスルホニルアミノ、Ｃ１〜６アルコキシカルボニルアミノ、アリールＣ０〜６アルコキシカルボニルアミノ、Ｃ１〜６アルキルアミノカルボニルアミノ、アリールＣ０〜６アルキルアミノカルボニルアミノ、（Ｃ１〜６アルキル）２アミノカルボニルアミノ、（アリールＣ０〜６アルキル）２アミノカルボニルアミノ、（Ｃ１〜６アルキル）２アミノカルボニルオキシ、および（アリールＣ０〜６アルキル）２アミノカルボニルオキシから独自に選択された１から３個の基で置換されていて；但し、
（ａ）「ａ」が単結合または二重結合であり、Ｒ１が水素またはメチルであり、Ｒ２、Ｒ５およびＲ６が水素であるときには、Ｒ４は水素、メチル、アリルおよびｎ−プロピルでなく；ならびに（ｂ）「ａ」が単結合であり、Ｒ１がメチルであり、Ｒ４およびＲ６が水素であるときには、Ｒ５はメチル、エチル、イソプロピルおよびアリルでない。）
の化合物。
【請求項３６】
Ｒ１が、水素またはメチルであり、Ｒ４が、水素である、請求項３５に記載の化合物。
【請求項３７】
Ｒ５およびＲ６のうちの一方が、水素またはメチルであり、他方が、
（ａ）水素、
（ｂ）フッ素、
（ｃ）Ｃ１〜３アルキル（この場合、アルキルは、非置換であるか、アミノ、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜３アルコキシ−Ｃ１〜３アルコキシ、およびＣ１〜３アルキルオキシカルボニルから独自に選択された１から３個の基で置換されている。）、および
（ｄ）アリールメチル（この場合、アリールは、フェニル、ナフチル、ピリジル、フラニル、ピロリル、チアゾリル、イミダゾリル、ベンゾフラニル、および１，３−ベンゾジオキソリルからなる群より選択され、前記アリール基は、非置換であるか、ハロゲン、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、シアノ、トリフルオロメチルおよびトリフルオロメトキシから独自に選択された１個から２個の置換基で置換されている。）
から成る群より選択され；または
Ｒ５およびＲ６がそれらが結合している炭素原子と一緒になって、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、ＮＣ１〜４アルキル、およびＮＣ１〜４アルキルオキシカルボニルから選択されたヘテロ原子を場合によって含有するＣ３〜６スピロ環式環構造を形成すことができ；または
Ｒ５およびＲ６が一緒になって、＝ＣＲ９Ｒ１０（この式中のＲ９およびＲ１０は、水素、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜６シクロアルキル−Ｃ０〜３アルキル、Ｃ３〜６シクロヘテロアルキル−Ｃ０〜３アルキル、アリールＣ０〜１アルキルから成る群より各々独自に選択されるか；Ｒ９およびＲ１０がそれらが結合している炭素原子と一緒になって、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、ＮＣ１〜４アルキルおよびＮＣ１〜４アルキルオキシカルボニルから選択されたヘテロ原子を場合によって含有する３から６員環を形成することができる。）である、請求項３５に記載の化合物。
【請求項３８】
Ｒ５およびＲ６のうちの一方が、水素であり、他方が、アリールメチル（この場合、アリールは、請求項３７において定義したとおりである。）である、請求項３７に記載の化合物。
【請求項３９】
Ｒ５が、水素であり、Ｒ６が、アリールメチルである、請求項３８に記載の化合物。
【請求項４０】
Ｒ１が、水素またはメチルであり、Ｒ４が、水素である、請求項３９に記載の化合物。
【請求項４１】
「ａ」が、二重結合を表す、請求項４０に記載の化合物。
【請求項４２】
Ｒ５およびＲ６が一緒になって、＝ＣＨアリール（この式中のアリールは、請求項３７において定義したとおりである。）である、請求項３７に記載の化合物。
【請求項４３】
Ｒ１が、水素またはメチルであり、Ｒ４が、水素である、請求項４２に記載の化合物。
【請求項４４】
「ａ」が、二重結合を表す、請求項４３に記載の化合物。
【請求項４５】
１６α−フルオロ−１７β−ヒドロキシ−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１６β−フルオロ−１７α−ヒドロキシ−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１６α−フルオロ−１７β−ヒドロキシ−４，１７α−ジメチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１６β−フルオロ−１７β−ヒドロキシ−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
２α−フルオロ−１７β−ヒドロキシ−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスタン−３−オン；
２β−フルオロ−１７β−ヒドロキシ−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスタン−３−オン；
２，２−ジフルオロ−１７β−ヒドロキシ−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスタン−３−オン；
１７β−ヒドロキシ−２α，４−ジメチル−４−アザ−５α−アンドロスタン−３−オン；
１７β−ヒドロキシ−１６α−（メトキシメチル）−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスタン−３−オン；
１７β−ヒドロキシ−１６α−（エトキシメチル）−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−ヒドロキシ−１６α−（２−メトキシエチルオキシメチル）−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−ヒドロキシ−１６α−（エチルオキシカルボニルメチル）−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−ヒドロキシ−１６α−（カルボキシメチル）−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−ヒドロキシ−１６α−（２−ヒドロキシエチル）−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−ヒドロキシ−１６α−アリル−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−ヒドロキシ−４，１６α，１７α−トリメチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−ヒドロキシ−１７α−エチル−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスタン−３−オン；
１７β−ヒドロキシ−１６α−（２−トリフルオロメチルベンジル）−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−ヒドロキシ−１６α−（３−トリフルオロメチルベンジル）−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−ヒドロキシ−１６α−（４−トリフルオロメチルベンジル）−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−ヒドロキシ−１６α−（２−フルオロベンジル）−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−ヒドロキシ−１６α−（３−フルオロベンジル）−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−ヒドロキシ−１６α−（４−フルオロベンジル）−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−ヒドロキシ−１６α−（３−クロロベンジル）−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−ヒドロキシ−１６α−（４−クロロベンジル）−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−ヒドロキシ−１６α−（４−トリフルオロメトキシベンジル）−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−ヒドロキシ−１６α−（３−メトキシベンジル）−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−ヒドロキシ−１６α−ベンジル−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−ヒドロキシ−１６α−（２−メチルベンジル）−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−ヒドロキシ−１６α−（２−ナフチル）−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−ヒドロキシ−１６β−（２−メチルベンジル）−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−ヒドロキシ−１６β−（３−メチルベンジル）−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−ヒドロキシ−１６β−（４−クロロベンジル）−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−ヒドロキシ−１６−（２−クロロベンジリデン）−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−ヒドロキシ−１６−（３−フルオロベンジリデン）−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−ヒドロキシ−１６−（３−トリフルオロメチルベンジリデン）−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−ヒドロキシ−１６−（２−トリフルオロメチルベンジリデン）−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−ヒドロキシ−１６−（３−メトキシベンジリデン）−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−ヒドロキシ−１６−（３，４−メチレンジオキシベンジリデン）−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−ヒドロキシ−１６−（５−メトキシ−３，４−メチレンジオキシベンジリデン）−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−ヒドロキシ−１６−（３，５−ジフルオロベンジリデン）−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−ヒドロキシ−１６−（３，５−ジクロロベンジリデン）−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−ヒドロキシ−１６−（３，４−ジメトキシベンジリデン）−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−ヒドロキシ−１６−（ピリジン−２−イルメチリデン）−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−ヒドロキシ−１６−（ピリジン−４−イルメチリデン）−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−ヒドロキシ−１６−（シクロプロピルメチリデン）−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−ヒドロキシ−１６−（フラン−２−イルメチリデン）−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−ヒドロキシ−１６−（１−メチル−イミダゾール−２−イルメチリデン）−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−ヒドロキシ−１６−シクロヘキシリデン−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−ヒドロキシ−１６−エチリデン−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−ヒドロキシ−１６−イソプロピリデン−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−ヒドロキシ−１６−イソブチリデン−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−ヒドロキシ−１６−（ピペリジン−４−イリデン）−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−ヒドロキシ−１６−（Ｎ−ｔ−ブチルオキシカルボニルピペリジン−４−イリデン）−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−ヒドロキシ−１６−（１，３−チアゾール−２−イルメチリデン）−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−ヒドロキシ−１６−（ベンゾフラン−２−イルメチリデン）−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−ヒドロキシ−１６−（５−ヒドロキシメチル−フラン−２−イルメチリデン）−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−ヒドロキシ−１６−（１−メチル−ピロール−２−イルメチリデン）−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−ヒドロキシ−１６−（ピロール−２−イルメチリデン）−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−ヒドロキシ−１６−（２−エトキシ−ピリミジン−５−イルメチリデン）−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−ヒドロキシ−１６−（ピリミジン−５−イルメチリデン）−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−ヒドロキシ−１６−（２−メチル−ピリミジン−５−イルメチリデン）−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−ヒドロキシ−１６−（３−トリフルオロメトキシベンジリデン）−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−ヒドロキシ−１６−（４−トリフルオロメトキシベンジリデン）−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−ヒドロキシ−１６−（４−ジメチルアミノベンジリデン）−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−ヒドロキシ−１６−（９−メトキシ−キノリン−２−イルメチリデン）−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−ヒドロキシ−１６−（キノキサリン−６−イルメチリデン）−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−ヒドロキシ−１６−（キノキサリン−７−イルメチリデン）−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−ヒドロキシ−１６−（２−ヒドロキシベンジリデン）−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−ヒドロキシ−１６−（３−ヒドロキシベンジリデン）−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−ヒドロキシ−１６−（４−ヒドロキシベンジリデン）−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−ヒドロキシ−１６−（ピリジン−３−イルメチリデン）−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−ヒドロキシ−１６−（Ｎ−メチルピペリジン−４−イリデン）−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−ヒドロキシ−１６−（２−クロロ−４−ジメチルアミノベンジリデン）−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−ヒドロキシ−１６−（２−アミノ−ピリジン−３−イルメチリデン）−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−ヒドロキシ−１６−（３−カルボキシメチル−ベンジリデン）−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−ヒドロキシ−１６−（３−カルボキシベンジリデン）−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−ヒドロキシ−１６−（３−ニトロベンジリデン）−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−ヒドロキシ−１６−（４−ニトロベンジリデン）−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；および
１７β−ヒドロキシ−１６−（ベンジリデン）−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン
から成る群より選択される請求項３５に記載の化合物、またはそれらの医薬適合性の塩。
【請求項４６】
請求項３５に記載の化合物および医薬適合性の担体を含む組成物。