【手続補正書】
【提出日】平成18年7月6日(2006.7.6)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
１つの区分が活性成分として主としてセチリジンを含み、そして第２の区分が活性成分として主としてプソイドエフェドリンを含む、少なくとも２つの異なる区分を含む錠剤において、プソイドエフェドリン区分とセチリジン区分との界面表面積が１８０ｍｍ2未満であり、前記区分はセチリジン及びプソイドエフェドリンの薬物動態学プロフイールが各々同じ量で単独活性成分として含有する薬剤投与型におけるのと実質的に同じであるような方法で構成され且つ形成されている、上記錠剤。
【請求項２】
前記区分は得られた錠剤がプソイドエフェドリンとのセチリジンの反応により形成された不純物を実質的に有しないような方法で構成され且つ形成され、但しその錠剤がアルカリ化剤を、錠剤の合計重量に対して５重量％未満で含むことを条件とする、請求項１に記載の錠剤。
【請求項３】
プソイドエフェドリン区分がセチリジンを実質的に有しない、請求項１又は２に記載の錠剤。
【請求項４】
セチリジン区分がプソイドエフェドリンを実質的に有しない、請求項１又は２に記載の錠剤。
【請求項５】
錠剤が、障壁区分をさらに含み、この障壁区分がセチリジン区分とプソイドエフェドリン区分とを分離する、請求項１〜４のいずれか１項に記載の錠剤。
【請求項６】
プソイドエフェドリン区分が、アルカリ化剤を、プソイドエフェドリン区分の合計重量に対して５重量％未満で含む、請求項１〜５のいずれか１項に記載の錠剤。
【請求項７】
錠剤が複数のプソイドエフェドリン区分を含む、請求項１〜６のいずれか１項に記載の錠剤。
【請求項８】
セチリジン区分が圧縮コーティングの形にある、請求項１〜７のいずれか１項に記載の錠剤。
【請求項９】
セチリジン区分がスプレーコーティングの形にある、請求項１〜８のいずれか１項に記載の錠剤。
【請求項１０】
プソイドエフェドリン区分が重量によりプソイドエフェドリン自体の量の０．７５〜４．５倍の量で不活性医薬賦形剤を含有する、請求項１〜９のいずれか１項に記載の錠剤。
【請求項１１】
セチリジン区分が重量によりセチリジン自体の量の５〜３０倍の量で不活性医薬賦形剤を含有する、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の錠剤。
【請求項１２】
存在する不活性医薬賦形剤の合計の量の、すべての活性成分の合計総量に対する比が重量で２〜６である、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の錠剤。
【請求項１３】
プソイドエフェドリンの、セチリジンに対する重量比が１２〜３０である、請求項１〜１２のいずれか１項に記載の錠剤。
【請求項１４】
プソイドエフェドリンの、セチリジンに対する重量比が約２４である、請求項１３に記載の錠剤。
【請求項１５】
プソイドエフェドリン区分がプソイドエフェドリンの約１０８〜１３２ｍｇを含み、そしてセチリジン区分がセチリジンの約４．５〜５．５ｍｇを含む、請求項１〜１４のいずれか１項に記載の錠剤。
【請求項１６】
プソイドエフェドリン区分が遅延放出形である、請求項１〜１５のいずれか１項に記載の錠剤。
【請求項１７】
セチリジン区分が即時放出形である、請求項１〜１６のいずれか１項に記載の錠剤。
【請求項１８】
錠剤の重量が２００〜８００ｍｇである、請求項１〜１７のいずれか１項に記載の錠剤。
【請求項１９】
錠剤は、ヒト患者に投与したときに、二塩酸塩セチリジン即時放出錠剤を同じヒト患者に同じセチリジン投与量で投与したときに観察される血漿セチリジン濃度対時間曲線の下の面積の８０％〜１２５％である、血漿セチリジン濃度対時間曲線の下のセチリジン面積を提供するセチリジンの量を含む、請求項１〜１８のいずれか１項に記載の錠剤。
【請求項２０】
錠剤は、ヒト患者に投与したときに、プソイドエフェドリン持続放出錠剤を同じヒト患者に投与したときに観察される血漿プソイドエフェドリン濃度対時間曲線の下の面積の８０％〜１２５％である、プソイドエフェドリン血漿濃度対時間曲線の下のプソイドエフェドリン面積を提供するプソイドエフェドリンの量を含む、請求項１〜１９のいずれか１項に記載の錠剤。
【請求項２１】
存在するプソイドエフェドリンの粒子寸法は、それが２５未満の流動指数を有するように選ばれる、請求項１〜２０のいずれか１項に記載の錠剤。
【請求項２２】
存在するプソイドエフェドリンの粒子寸法は、それが３０ｍｌ未満の沈降する能力を有するように選ばれる、請求項１〜２１のいずれか１項に記載の錠剤。
【請求項２３】
中に存在するプソイドエフェドリンの１０％以下が１００μｍ未満の粒子寸法を有する、請求項１〜２２のいずれか１項に記載の錠剤。
【請求項２４】
プソイドエフェドリンの粒子寸法は、粒子の少なくとも９５％が５００μｍ未満であり、そして１５％以下が１０６μｍ未満であるようなものである、請求項２２又は２３に記載の錠剤。
【請求項２５】
プソイドエフェドリンが結晶である、請求項２２〜２４のいずれか１項に記載の錠剤。
【請求項２６】
プソイドエフェドリン含有区分がまた、約１１，０００〜２１，０００ｍＰａの粘度を有するメチルセルロースエーテル誘導体を含有する、請求項１〜２５のいずれか１項に記載の錠剤。
【請求項２７】
メチルセルロースエーテル誘導体が置換されたヒドロキシル化メチルセルロースである、請求項２６に記載の錠剤。
【請求項２８】
メチルセルロースエーテル誘導体がヒドロキシプロピルメチルセルロースである、請求項２６に記載の錠剤。
【請求項２９】
該誘導体がヒドロキシプロピルメチルセルロース（メトキシ：１９〜２４％、ヒドロキシプロピル：７〜１２％）（塩化物が最大０．５％；１１２５０〜２１０００ｍＰａの見掛け粘度を有し、そして粒子寸法が最少９０％＜１００メッシュを有する）である、請求項２８に記載の錠剤。
【請求項３０】
ヒドロキシプロピルメチルセルロース（ＨＰＭＣ）の、プソイドエフェドリンに対する比が重量により０．５〜２である、請求項２６〜２９のいずれか１項に記載の錠剤。
【請求項３１】
セチリジン含有区分がまた崩壊剤を含有する、請求項１〜３０のいずれか１項に記載の錠剤。
【請求項３２】
セチリジン含有区分がまたセチリジン区分の５重量％未満の範囲で崩壊剤を含有する、請求項３１に記載の錠剤。
【請求項３３】
崩壊剤が架橋されたカルボキシメチルセルロースである、請求項３１に記載の錠剤。
【請求項３４】
セチリジン区分が４００未満の分子量を有するポリヒドロキシル化合物を包含する賦形剤を含有する、請求項１〜３３のいずれか１項に記載の錠剤。
【請求項３５】
ポリヒドロキシル化合物が糖類である、請求項３４に記載の錠剤。
【請求項３６】
糖類がラクトースである、請求項３５に記載の錠剤。
【請求項３７】
錠剤は、セチリジン区分が一層であり、そしてプソイドエフェドリン区分が一層である、二層錠剤である、請求項１〜３６のいずれか１項に記載の錠剤。
【請求項３８】
プソイドエフェドリン層の、セチリジン層に対する重量比が０．２５〜１０である、請求項３７に記載の錠剤。
【請求項３９】
該二層の各々の外側面が、異なる形を有する、請求項３７又は３８に記載の錠剤。
【請求項４０】
錠剤が、複数の半径の湾曲を有するプソイドエフェドリン層である第１面を有する、請求項３９に記載の錠剤。
【請求項４１】
錠剤が、１つの半径の湾曲を有するセチリジン層である第２面を有する、請求項３９に記載の錠剤。
【請求項４２】
追加のコーテイング層を含む請求項１〜４１のいずれか１項に記載の錠剤。
【請求項４３】
コーテイング層が味隠蔽剤として働く、請求項４２に記載の錠剤。
【請求項４４】
錠剤が湿気保護包装用材料中に包装されている、請求項１〜４３のいずれか１項に記載の錠剤。
【請求項４５】
錠剤が酸素保護包装用材料中に包装されている、請求項１〜４４のいずれか１項に記載の錠剤。
【請求項４６】
セチリジン区分がセチリジン二塩酸塩を含む、請求項１〜４５のいずれか１項に記載の錠剤。
【請求項４７】
セチリジン区分がレボセチリジンを含む、請求項１〜４６のいずれか１項に記載の錠剤。
【請求項４８】
鼻炎、感冒、インフルエンザ、感冒様症状、インフルエンザ様症状及びアレルギー性鼻炎を伴う病気又は症状を防止するか又は治療するための、そして鼻充血、季節鼻炎、くしゃみ、鼻漏、鼻の及び眼の痒み、眼の発赤、流涙、くしゃみ、の緩和のための医薬の製造のために、請求項１〜４７のいずれか１項に記載の錠剤の使用。