【手続補正書】
【提出日】平成17年7月26日(2005.7.26)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
一般式Ｉの化合物、
【化１】
2005502644.tif 000001
式中、
Ｘは、-ＣＨ２-ＣＨ２-ＣＨ２-；-ＮＲ９-Ｃ(=Ｏ)-ＣＨ２-；-ＮＲ１０-ＣＨ２-ＣＨ２-;-Ｃ(=Ｏ)-ＣＨ２-ＣＨ２-；-ＣＨ２-Ｃ(=Ｏ)-ＣＨ２-；-Ｏ-ＣＨ２-ＣＨ２-;-Ｓ-ＣＨ２-ＣＨ２-；-ＳＯ２-ＣＨ２-ＣＨ２-；-ＮＲ９-Ｃ(=Ｏ)-ＣＨ２-ＣＨ２-;-ＮＲ１０-ＣＨ２-ＣＨ２-ＣＨ２-;-Ｏ-ＣＨ２-ＣＨ２-ＣＨ２-;
【化２】
2005502644.tif 000002
を表し、
Ｙは、Ｏ；Ｓ；ＮＨ；Ｎ-ＣＨ３またはＣＨ２を表し；
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４は、水素；またはＲ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４の１個または２個は、独立して、ハロゲン；ヒドロキシ；低級アルキル；低級アルキルオキシ；低級アルキルオキシカルボニル；ヒドロキシカルボニル；アミノ；低級アルキルアミノ；ジ(低級アルキ
ル)-アミノ；低級アルキルカルボニルアミノ；トリフルオロメチルを表し；およびその他は水素である；
Ｒ５は、水素；低級アルキル；フェニル；低級アルキル、低級アルキルオキシ、ハロゲン、アミノ、低級アルキルアミノ、ジ-(低級アルキル)-アミノ、低級アルキルチオで置換されたモノ-、ジ-またはトリ-置換フェニル；トリフルオロメチルで置換されたモノ、ジ置換フェニル；ピリジル；ベンジルまたは低級アルキル、低級アルキルオキシ、ハロゲン、アミノ、低級アルキルアミノ、ジ-(低級アルキル)-アミノ、トリフルオロメチル、低級アルキルチオでもってフェニル環が置換されたモノ-、またはジ-置換ベンジルを表す。
Ｒ６は、フェニル；低級アルキル、低級アルキルオキシ、ハロゲン、アミノ、低級アルキルアミノ、ジ-(低級アルキル)-アミノ、低級アルキルチオ、アルキレン-ジオキシ、エチ
レンオキシで置換されたモノ-、ジ−またはトリ-置換フェニル；トリフルオロメチルで置換されたモノ-、ジ-置換フェニル；ピリジル；低級アルキル、低級アルキルオキシ、ハロゲン、アミノ、低級アルキルアミノ、ジ-(低級アルキル)-アミノ、トリフルオロメチル、低級アルキルチオで置換されたモノ-またはジ-置換ピリジル；ピリミジニル；低級アルキル、低級アルキルオキシ、ハロゲン、アミノ、低級アルキルアミノ、ジ-(低級アルキル)-アミノ、低級アルキルチオで置換されたモノ-またはジ-置換ピリミジニル；トリフルオロメチルで置換されたモノ-置換ピリミジニルを表す。
Ｒ７は、水素；低級アルキル；シクロアルキル；低級アルキルカルボニル；ベンジル；低級アルキル、低級アルキルオキシ、ハロゲン、アミノ、低級アルキルアミノ、ジ-(低級アルキル)-アミノ、トリフルオロメチル、低級アルキルチオ、アルキレン-ジオキシ、エチ
レンオキシでフェニル環に任意に置換された置換ベンジルを表し；
Ｒ８は、水素；低級アルキル；低級アルキルカルボニルオキシ-低級アルキルを表し；
Ｒ９は、水素；低級アルキル；低級アルケニル；低級アルキニル；低級アルキルがフェニルで置換できるヒドロキシカルボニル-低級アルキル；低級アルキルがフェニルで置換で
きる低級アルキルオキシカルボニル-低級アルキル；テトラゾール-５-イル-低級アルキル；２,５-ジヒドロ-５-オキソ-４Ｈ-１,２,４-オキサジアゾール-３-イル-低級アルキル；２,５-ジヒドロ-５-オキソ-４Ｈ-１,２,４-チアジアゾール-３-イル-低級アルキル；２,５-ジヒドロ-５-チオキソ-４Ｈ-１,２,４-オキサジアゾール-３-イル-低級アルキル；２-オキソ-３Ｈ-１,２,３,５-オキサチアジアゾール-４-イル-低級アルキル；アミノ-低級アルキル；低級アルキルアミノ-低級アルキル；ジ-(低級アルキル)-アミノ-低級アルキル；アミノカルボニル-低級アルキル；低級アルキルアミノカルボニル-低級アルキル；ジ-(低級アルキル)-アミノカルボニル-低級アルキル；ヒドロキシ-低級アルキル；低級アルキルオキシ-低級アルキル；ベンジル；低級アルキル、低級アルキルオキシ、ハロゲン、アミノ、低級アルキルアミノ、ジ-(低級アルキル)-アミノ、トリフルオロメチル、低級アルキルチオ、アルキレン-ジオキシ、エチレンオキシでフェニル環が置換されたモノ-またはジ−置換ベンジルを表し；
Ｒ１０は、水素；低級アルキル；低級アルケニル；低級アルキニル；低級アルキルがフェニルで置換できるヒドロキシカルボニル-低級アルキル；低級アルキルがフェニルで置換
できる低級アルキルオキシカルボニル-低級アルキル；テトラゾール-５-イル-低級アルキル；２,５-ジヒドロ-５-オキソ-４Ｈ-１,２,４-オキサジアゾール-３-イル-低級アルキル；２,５-ジヒドロ-５-オキソ-４Ｈ-１,２,４-チアジアゾール-３-イル-低級アルキル；２,５-ジヒドロ-５-チオキソ-４Ｈ-１,２,４-オキサジアゾール-３-イル-低級アルキル；２-オキソ-３Ｈ-１,２,３,５-オキサチアジアゾール-４-イル-低級アルキル；アミノ-低級アルキル；低級アルキルアミノ-低級アルキル；ジ-(低級アルキル)-アミノ-低級アルキル；アミノカルボニル-低級アルキル；ヒドロキシ-低級アルキル；低級アルキルオキシ-低級アルキル；ベンジル；低級アルキル、低級アルキルオキシ、ハロゲン、アミノ、低級アルキルアミノ、ジ-(低級アルキル)-アミノ、トリフルオロメチル、低級アルキルチオ、アルキレン-ジオキシ、エチレンオキシでフェニル環が置換されたモノ-またはジ-置換ベンジル；ベンジルカルボニル；低級アルキル、低級アルキルオキシ、ハロゲン、アミノ、低級アルキルアミノ、ジ-(低級アルキル)-アミノ、トリフルオロメチル、低級アルキルチオ、アルキレン-ジオキシ、エチレンオキシでフェニル環が置換されたモノ−またはジ-置換ベンジルカルボニル；低級アルキルカルボニル；フェニルカルボニル；低級アルキル、低級アルキルオキシ、ハロゲン、アミノ、低級アルキルアミノ、ジ-(低級アルキル)-アミノ、トリフルオロメチル、低級アルキルチオ、アルキレン-ジオキシ、エチレンオキシで置換されたモノ-またはジ-置換フェニルカルボニル；低級アルキルカルボニル；低級アルキルオキシ-低級アルキルカルボニル；ヒロドキシカルボニル-低級アルキルカルボニルを表し；
Ｒ１１は、水素；低級アルキル；シクロアルキル；低級アルキルオキシ-低級アルキル；
低級アルキルオキシカルボニル；ヒドロキシカルボニル；低級アルキルオキシカルボニル-低級アルキル；ヒドロキシカルボニル-低級アルキル；フェニル；低級アルキル、低級アルキルオキシ、ハロゲン、アミノ、低級アルキルアミノ、ジ-(低級アルキル)-アミノ、トリフルオロメチル、低級アルキルチオで置換されたモノ-またはジ-置換フェニル；ベンジル；低級アルキル、低級アルキルオキシ、ハロゲン、アミノ、低級アルキルアミノ、ジ-(低級アルキル)-アミノ、低級アルキルチオでフェニル環が置換されたモノ-またはジ-置換ベンジルを表し；
Ｒ１２は、水素；低級アルキル；シクロアルキル；低級アルキルオキシ-低級アルキル；
フェニル；低級アルキル、低級アルキルオキシ、ハロゲン、アミノ、低級アルキルアミノ、ジ-(低級アルキル)-アミノ、トリフルオロメチル、低級アルキルチオで置換されたモノ-またはジ-置換フェニルを表す；
Ｒ１３は、水素；低級アルキル；シクロアルキル；低級アルキルオキシ-低級アルキルを
表し；
Ｒ１４は、水素；低級アルキル；シクロアルキル；低級アルキルオキシ-低級アルキル；
フェニル；低級アルキル、低級アルキルオキシ、ハロゲン、アミノ、低級アルキルアミノ、ジ-(低級アルキル)-アミノ、トリフルオロメチル、低級アルキルチオで置換されたモノ-またはジ-置換フェニル；ベンジル；低級アルキル、低級アルキルオキシ、ハロゲン、アミノ、低級アルキルアミノ、ジ-(低級アルキル)-アミノ、低級アルキルチオでフェニル環が置換されたモノ-またはジ-置換ベンジル；低級アルキルオキシカルボニル；ヒドロキシカルボニル；低級アルキルオキシカルボニル-低級アルキル；ヒドロキシカルボニル-低級アルキル；アミノカルボニル；アルキルアミノカルボニル；ジ-(低級アルキル)-アミノカルボニルを表し；
Ｒ１５は、水素；低級アルキル；シクロアルキル；低級アルキルオキシ-低級アルキル；
低級アルキルオキシカルボニル；ヒドロキシカルボニル；低級アルキルオキシカルボニル-低級アルキル；ヒドロキシカルボニル-低級アルキル；アミノカルボニル；低級アルキルアミノカルボニル；ジ-(低級アルキル)-アミノカルボニルを表し；
および光学的に純粋なエナンチオマー、ラセミ体のようなエナンチオマー混合物、純粋なジアステレオマー、ジアステレオマーの混合物、ジアステレオマーラセミ体、ジアステレオマーラセミ体の混合物およびメソ形および医薬品として許容可能なそれらの塩。
【請求項２】
一般式Ｉの化合物、但し、式中のＲ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５およびＸは上記一般式Ｉで定義したものと同一であり、さらに、
Ｒ６はピリミジニル；低級アルキル、低級アルキルオキシ、ハロゲン、アミノ、低級アルキルアミノ、ジ-(低級アルキル)-アミノ、低級アルキルチオで置換されたモノ-またはジ-
置換ピリミジニル；トリフルオロメチルで置換されたモノ-置換ピリミジニルを表し；
Ｙは酸素を表し；
および医薬品として許容可能なそれらの塩。
【請求項３】
一般式Ｉの化合物、但し、式中のＲ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、ＸおよびＹは上記一般式１で定義したものと同一であり、さらに、
Ｒ５はフェニル；低級アルキル、低級アルキルオキシ、ハロゲン、アミノ、低級アルキルアミノ、ジ-(低級アルキル)-アミノ、低級アルキルチオで置換されたモノ-、ジ-、またはトリ-置換フェニル；トリフルオロメチルで置換されたモノ-、ジ-置換フェニルを表し、
および医薬品として許容可能なそれらの塩。  
【請求項４】
一般式Ｉの化合物、但し、式中のＲ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、およびＹは上記一般式Ｉで定義したものと同一であり、さらに、
Ｘは-ＮＲ９-Ｃ(=Ｏ)-ＣＨ２-を表し、
および医薬品として許容可能なそれらの塩。  
【請求項５】
一般式Ｉの化合物、但し、式中のＲ１、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、ＸおよびＹは上記一般式Ｉで定義したものと同一であり、
Ｒ２は水素を表し、
および医薬品として許容可能な塩。  
【請求項６】
一般式Ｉの化合物、但し、式中のＲ３、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、ＸおよびＹは上記一般式Ｉで定義したものと同一であり、さらに、
Ｒ１は水素を表し、
Ｒ２は水素を表し、
Ｒ４は水素を表し、
および医薬品として許容可能なそれらの塩。  
【請求項７】
一般式Ｉの化合物、但し、式中のＲ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、ＸおよびＹは上記一般式Ｉで定義したものと同一であり、さらに、
Ｒ１は水素を表し、
Ｒ２は水素を表し、
Ｒ３は水素またはハロゲンを表し、
Ｒ４は水素を表し、
および医薬的に許容可能なそれらの塩。  
【請求項８】
一般式Ｉの化合物、但し、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５は上記一般式Ｉで定義したものと同一であり、さらに、
Ｒ１は水素を表し、
Ｒ２は水素を表し、
Ｒ３は水素またはハロゲンを表し、
Ｒ４は水素を表し、
Ｒ５はフェニル；低級アルキル、低級アルキルオキシ、ハロゲン、アミノ、低級アルキルアミノ、ジ-(低級アルキル)-アミノ、低級アルキルチオで置換されたモノ-、ジ-またはトリ-置換フェニル；トリフルオロメチルで置換されたモノ-、ジ-置換フェニルを表し、
Ｒ６はピリミジニル；低級アルキル、低級アルキルオキシ、ハロゲン、アミノ、低級アルキルアミノ、ジ-(低級アルキル)-アミノ、低級アルキルチオで置換されたモノ-またはジ-置換ピリミジニル；トリフルオロメチルで置換されたモノ-置換ピリミジニルを表し、
Ｒ７は水素を表し、
Ｒ８は水素を表し、
Ｒ９は低級アルキル；低級アルケニル；低級アルキニル；低級アルキルがフェニルで置換できるヒドロキシカルボニル-低級アルキル；低級アルキルがフェニルで置換できる低級
アルキルオキシカルボニル-低級アルキル；ヒドロキシ-低級アルキル；低級アルキルオキシ-低級アルキル；テトラゾール-５-イル-低級アルキル；２,５-ジヒドロ-５-オキソ-４
Ｈ-１,２,４-オキサジアゾール-３-イル-低級アルキル；２,５-ジヒドロ-５-オキソ-４Ｈ-１,２,４-チアジアゾール-３-イル-低級アルキル；２,５-ジヒドロ-５-チオキソ-４Ｈ-1,２,４-オキサジアゾール-３-イル-低級アルキル；２-オキソ-３Ｈ-１,２,３,５-オキサチアジアゾール-４-イル-低級アルキル；ベンジル；低級アルキル、低級アルキルオキシ、ハロゲン、アミノ、低級アルキルアミノ、ジ-(低級アルキル)-アミノ、トリフルオロメチル、低級アルキルチオ、アルキレン-ジオキシ、エチレンオキシでフェニル環が置換されたモノ-またはジ-置換ベンジルを表し、
Ｘは-ＮＲ９-Ｃ(=Ｏ)-ＣＨ２-を表し、
Ｙは酸素を表し、
および医薬品として許容可能なそれらの塩。
【請求項９】
次のものからなる群から選ばれる化合物：
（±)-(Ｓ*)-(４,６-ジメチル-ピリミジン-２-イルオキシ)-((６Ｓ*)-１-メチル-６-フェニル-５,６-ジヒドロ-４Ｈ-２,３,５,１０ｂ-テトラアザ-ベンゾ[ｅ]アズレン-６-イル)-酢酸；
（±)-(Ｓ*)-(４,６-ジメチル-ピリミジン-２-イルオキシ)-((６Ｓ*)-６-フェニル-５,６-ジヒドロ-４Ｈ-２,３,５,１０ｂ-テトラアザ-ベンゾ[ｅ]アズレン-６-イル)-酢酸；
（±)-(Ｓ*)-((５Ｓ*)-７-クロロ-１-メチル-２-オキソ-５-フェニル-２,３,４,５-テト
ラヒドロ-１Ｈ-ベンゾ[ｅ][１,４]ジアゼピン-５-イル)-(４,６-ジメトキシ-ピリミジン-２-イルオキシ)-酢酸；
（±)-(Ｓ*)-[(５Ｓ*)-１-(３,５-ジメトキシ-ベンジル)-２-オキソ-５-フェニル-２,３,４,５-テトラヒドロ-１Ｈ-ベンゾ[ｅ][１,４]ジアゼピン-５-イル]-(４,６-ジメトキシ-ピリミジン-２-イルオキシ)-酢酸；
（±)-４-{(５Ｓ*)-５-[(Ｓ*)-カルボキシ-(４,６-ジメトキシ-ピリミジン-２-イルオキ
シ)-メチル]-２-オキソ-５-フェニル-２,３,４,５-テトラヒドロ-ベンゾ[ｅ][１,４]ジアゼピン-１-イルメチル}-安息香酸メチルエステル；
（±)-(Ｓ*)-(４,６-ジメトキシ-ピリミジン-２-イルオキシ)-[(５Ｓ*)-５-フェニル-１-(２,４,６-トリフルオロ-ベンジル)-２,３,４,５-テトラ-ヒドロ-１Ｈ-ベンゾ[ｅ][１,４]ジアゼピン-５-イル]-酢酸；
（±)-(Ｓ*)-(４,６-ジメチル-ピリミジン-２-イルオキシ)-((５Ｓ*)-１-メチル-２-オキソ-５-フェニル-２,３,４,５-テトラヒドロ-１Ｈ-ベンゾ[ｅ][１,４]ジアゼピン-５-イル]-酢酸；
（±)-(Ｓ*)-((５Ｓ*)-１-カルボキシメチル-２-オキソ-５-フェニル-２,３,４,５-テト
ラヒドロ-１Ｈ-ベンゾ[ｅ][１,４]ジアゼピン-５-イル)-(４,６-ジメチル-ピリミジン-２-イルオキシ)-酢酸；
（±)-(Ｓ*)-((５Ｓ*)-１-(３,５-ジメトキシ-ベンジル)-２-オキソ-５-フェニル-２,３,４,５-テトラヒドロ-１Ｈ-ベンゾ[ｅ][１,４]ジアゼピン-５-イル)-(４,６-ジメチル-ピリミジン-２-イルオキシ)-酢酸；
（±)-(Ｓ*)-(４,６-ジメチル-ピリミジン-２-イルオキシ)-[(５Ｓ*)-１-(２-ヒドロキシ-エチル)-２-オキソ-５-フェニル-２,３,４,５-テトラヒドロ-１Ｈ-ベンゾ[ｅ][１,４]ジアゼピン-５-イル]-酢酸；
（±)-(Ｓ*)-(４,６-ジメチル-ピリミジン-２-イルオキシ)-[(５Ｓ*)-２-オキソ-５-フェニル-１-(1Ｈ-テトラゾール-５-イルメチル)-２,３,４,５-テトラヒドロ-１Ｈ-ベンゾ[ｅ][１,４]ジアゼピン-５-イル]-酢酸；
（±)-４-{(５Ｓ*)-カルボキシ-(４,６-ジメチル-ピリミジン-２-イルオキシ)-メチル]-
２-オキソ-５-フェニル-２,３,４,５-テトラヒドロ-ベンゾ[ｅ][１,４]ジアゼピン-１-イルメチル}-安息香酸メチルエステル；
（±)-(Ｓ*)-(４,６-ジメチル-ピリミジン-２-イルオキシ)-[(５Ｓ*)-１-(４-メトキシ-
ベンジル)-２-オキソ-５-フェニル-２,３,４,５-テトラヒドロ-１Ｈ-ベンゾ[ｅ][１,４]
ジアゼピン-５-イル]-酢酸；
（±)-(Ｓ*)-(４,６-ジメチル-ピリミジン-２-イルオキシ)-[(５Ｓ*)-２-オキソ-５-フェニル-１-(４-トリフルオロメチル-ベンジル)-２,３,４,５-テトラヒドロ-１Ｈ-ベンゾ[ｅ][１,４]ジアゼピン-５-イル]-酢酸；
（±)-(Ｓ*)-[(５Ｓ*)-１-(３-クロロ-ベンジル)-２-オキソ-５-フェニル-２,３,４,５-
テトラヒドロ-１Ｈ-ベンゾ[ｅ][１,４]ジアゼピン-５-イル]-(４,６-ジメチル-ピリミジ
ン-２-イルオキシ)-酢酸；
（±)-(Ｓ*)-[(５Ｓ*)-１-(３,５-ビス-トリフルオロメチル-ベンジル)-２-オキソ-５-フェニル-２,３,４,５-テトラヒドロ-１Ｈ-ベンゾ[ｅ][１,４]ジアゼピン-５-イル]-(４,６-ジメチル-ピリミジン-２-イルオキシ)-酢酸；
（±)-(Ｓ*)-(４,６-ジメチル-ピリミジン-２-イルオキシ)-{(５Ｓ*)-１-[２-(1-メチル-１Ｈ-インドール-３-イル)-エチル]-２-オキソ-５-フェニル-２,３,４,５-テトラヒドロ-１Ｈ-ベンゾ[ｅ][１,４]ジアゼピン-５-イル}-酢酸；
（±)-(Ｓ*)-[(５Ｓ*)-１-(２-クロロ-ベンジル)-２-オキソ-５-フェニル-２,３,４,５-
テトラヒドロ-１Ｈ-ベンゾ[ｅ][１,４]ジアゼピン-５-イル]-(４,６-ジメチル-ピリミジ
ン-２-イルオキシ)-酢酸；
（±)-(Ｓ*)-(４,６-ジメチル-ピリミジン-２-イルオキシ)-((５Ｓ*)-２-オキソ-１-フェネチル-５-フェニル-２,３,４,５-テトラヒドロ-１Ｈ-ベンゾ[ｅ][１,４]ジアゼピン-５-イル)-酢酸；
（±)-(Ｓ*)-(４,６-ジメチル-ピリミジン-２-イルオキシ)-[(５Ｓ*)-２-オキソ-５-フェニル-１-(４-トリフルオロメトキシ-ベンジル)-２,３,４,５-テトラヒドロ-１Ｈ-ベンゾ[ｅ][１,４]ジアゼピン-５-イル]-酢酸；
（±)-(Ｓ*)-[(５Ｓ*)-１-(２,６-ジフルオロ-ベンジル)-２-オキソ-５-フェニル-２,３,４,５-テトラヒドロ-１Ｈ-ベンゾ[ｅ][１,４]ジアゼピン-５-イル]-(４,６-ジメチル-ピリミジン-２-イルオキシ)-酢酸；
（±)-(Ｓ*)-(４,６-ジメチル-ピリミジン-２-イルオキシ)-{(５Ｓ*)-１-[２-(２-メトキシ-エトキシ)-エチル]-２-オキソ-５-フェニル-２,３,４,５-テトラヒドロ-１Ｈ-ベンゾ[ｅ][１,４]ジアゼピン-５-イル}-酢酸；
（±)-(Ｓ*)-[(５Ｓ*)-１-(２,４-ジフルオロ-ベンジル)-２-オキソ-５-フェニル-２,３,４,５-テトラヒドロ-１Ｈ-ベンゾ[ｅ][１,４]ジアゼピン-５-イル]-(４,６-ジメチル-ピリミジン-２-イルオキシ)-酢酸；
（±)-(Ｓ*)-(４,６-ジメチル-ピリミジン-２-イルオキシ)-[(５Ｓ*)-２-オキソ-５-フェ
ニル-1-(２,３,６-トリフルオロ-ベンジル)-２,３,４,５-テトラヒドロ-１Ｈ-ベンゾ[ｅ][１,４]ジアゼピン-５-イル]-酢酸；
（±)-(Ｓ*)-(４,６-ジメチル-ピリミジン-２-イルオキシ)-[(５Ｓ*)-２-オキソ-５-フェニル-1-(２,４,６-トリフルオロ-ベンジル)-２,３,４,５-テトラヒドロ-１Ｈ-ベンゾ[ｅ][１,４]ジアゼピン-５-イル]-酢酸；
（±)-(Ｓ*)-(４,６-ジメチル-ピリミジン-２-イルオキシ)-[(５Ｓ*)-２-オキソ-５-フェニル-1-(２,４,６-トリメチル-ベンジル)-２,３,４,５-テトラヒドロ-１Ｈ-ベンゾ[ｅ][
１,４]ジアゼピン-５-イル]-酢酸；
（±)-(Ｓ*)-(４,６-ジメチル-ピリミジン-２-イルオキシ)-[(５Ｓ*)-２-オキソ-５-フェニル-1-(２,３,４-トリフルオロ-ベンジル)-２,３,４,５-テトラヒドロ-１Ｈ-ベンゾ[ｅ][１,４]ジアゼピン-５-イル]-酢酸；
（±)-(Ｓ*)-[(５Ｓ*)-１-(４-ブチル-ベンジル)-２-オキソ-５-フェニル-２,３,４,５-
テトラヒドロ-１Ｈ-ベンゾ[ｅ][１,４]ジアゼピン-５-イル]-(４,６-ジメチル-ピリミジ
ン-２-イルオキシ)-酢酸；
（±)-(Ｓ*)-[(５Ｓ*)-１-(２,６-ジクロロ-ベンジル)-２-オキソ-５-フェニル-２,３,４,５-テトラヒドロ-１Ｈ-ベンゾ[ｅ][１,４]ジアゼピン-５-イル]-(４,６-ジメチル-ピリミジン-２-イルオキシ)-酢酸；
（±)-(Ｓ*)-(４,６-ジメチル-ピリミジン-２-イルオキシ)-((５Ｓ*)-２-オキソ-１,５-
ジフェニル-２,３,４,５-テトラヒドロ-１Ｈ-ベンゾ[ｅ][１,４]ジアゼピン-５-イル)-酢酸；
（±)-４-{(５Ｓ*)-５-[(Ｓ*)-カルボキシ-(４,６-ジエチル-ピリミジン-２-イルオキシ)-メチル]-２-オキソ-５-フェニル-２,３,４,５-テトラヒドロ-ベンゾ[ｅ][１,４]ジアゼピン-１-イルメチル}-安息香酸メチルエステル；
（±)-(Ｓ*)-(４,６-ジエチル-ピリミジン-２-イルオキシ)-[(５Ｓ*)-１-(２-ヒドロキシ-エチル)-２-オキソ-５-フェニル-２,３,４,５-テトラヒドロ-１Ｈ-ベンゾ[ｅ][１,４]ジアゼピン-５-イル]-酢酸；
（±)-(Ｓ*)-(４,６-ジエチル-ピリミジン-２-イルオキシ)-[(５Ｓ*)-１-(３,５-ジメト
キシ-ベンジル)-２-オキソ-５-フェニル-２,３,４,５-テトラヒドロ-１Ｈ-ベンゾ[ｅ][１,４]ジアゼピン-５-イル]-酢酸；
（±)-(Ｓ*)-(４,６-ジエチル-ピリミジン-２-イルオキシ)-[(５Ｓ*)-２-オキソ-５-フェニル-１-(２,４,６-トリフルオロ-ベンジル)-２,３,４,５-テトラヒドロ-１Ｈ-ベンゾ[ｅ][１,４]ジアゼピン-５-イル]-酢酸；
（±)-(Ｓ*)-(４,６-ジメチル-ピリミジン-２-イルオキシ)-[(５Ｓ*)-４-メチル-２-オキソ-５-フェニル-１-(２,４,６-トリフルオロ-ベンジル)-２,３,４,５-テトラヒドロ-１Ｈ-ベンゾ[ｅ][１,４]ジアゼピン-５-イル]-酢酸；
（±)-(Ｓ*)-[(５Ｓ*)-７-クロロ-１-(３,５-ジメトキシ-ベンジル)-２-オキソ-５-フェ
ニル-２,３,４,５-テトラヒドロ-１Ｈ-ベンゾ[ｅ][１,４]ジアゼピン-５-イル]-(３,５-
ジメトキシ-フェノキシ)-酢酸；
（±)-(１Ｓ*)-((５Ｓ*)-７-クロロ-１-メチル-２-オキソ-５-フェニル-２,３,４,５-テ
トラヒドロ-１Ｈ-ベンゾ[ｅ][１,４]ジアゼピン-５-イル)-(４,６-ジメトキシ-ピリミジ
ン-２-イルオキシ)-酢酸；
（±)-(１Ｓ*)-[(５Ｓ*)-７-クロロ-１-(３,５-ジメトキシ-ベンジル)-２-オキソ-５-フ
ェニル-２,３,４,５-テトラヒドロ-１Ｈ-ベンゾ[ｅ][１,４]ジアゼピン-５-イル]-(４,６-ジメトキシ-ピリミジン-２-イルオキシ)-酢酸；
（±)-(１Ｓ*)-((５Ｓ*)-７-クロロ-１-メチル-２-オキソ-５-フェニル-２,３,４,５-テ
トラヒドロ-１Ｈ-ベンゾ[ｅ][１,４]ジアゼピン-５-イル)-(４,６-ジメチル-ピリミジン-２-イルオキシ)-酢酸；
（±)-(Ｓ*)-[(５Ｓ*)-７-クロロ-１-(４-メトキシ-ベンジル)-２-オキソ-５-フェニル-
２,３,４,５-テトラヒドロ-１Ｈ-ベンゾ[ｅ][１,４]ジアゼピン-５-イル]-(４,６-ジメチル-ピリミジン-２-イルオキシ)-酢酸；
（±)-(Ｓ*)-[(５Ｓ*)-１-(４-ブチルベンジル)-７-クロロ-２-オキソ-５-フェニル-２,
３,４,５-テトラヒドロ-１Ｈ-ベンゾ[ｅ][１,４]ジアゼピン-５-イル]-(４,６-ジメチル-ピリミジン-２-イルオキシ)-酢酸；
（±)-(Ｓ*)-[(５Ｓ*)-７-クロロ-２-オキソ-５-フェニル-１-(２,４,６-トリフルオロ-
ベンジル)-２,３,４,５-テトラヒドロ-１Ｈ-ベンゾ[ｅ][１,４]ジアゼピン-５-イル]-(４,６-ジメチル-ピリミジン-２-イルオキシ)-酢酸；
（±)-(Ｓ*)-[(５Ｓ*)-７-クロロ-１-(２,６-ジクロロ-ベンジル)-２-オキソ-５-フェニ
ル-２,３,４,５-テトラヒドロ-１Ｈ-ベンゾ[ｅ][１,４]ジアゼピン-５-イル]-(４,６-ジ
メチル-ピリミジン-２-イルオキシ)-酢酸；
（±)-(Ｓ*)-((５Ｓ*)-７-クロロ-１-メチル-２-オキソ-５-フェニル-２,３,４,５-テト
ラヒドロ-１Ｈ-ベンゾ[ｅ][１,４]ジアゼピン-５-イル)-(４,６-ジメチル-ピリミジン-２-イルオキシ)-酢酸；
（±)-(Ｓ*)-(４,６-ジメチル-ピリミジン-２-イルオキシ)-[(５Ｓ*)-１-(４-メトキシ-
ベンジル)-２-オキソ-５-ｍ-トリル-２,３,４,５-テトラヒドロ-１Ｈ-ベンゾ[ｅ][１,４]ジアゼピン-５-イル]-酢酸；
（±)-(Ｓ*)-(４,６-ジメチル-ピリミジン-２-イルオキシ)-[(５Ｓ*)-５-(３-エチル-フ
ェニル)-１-(４-メトキシ-ベンジル)-２-オキソ-２,３,４,５-テトラヒドロ-１Ｈ-ベンゾ[ｅ][１,４]ジアゼピン-５-イル]-酢酸；
（±)-(Ｓ*)-(４,６-ジメチル-ピリミジン-２-イルオキシ)-[(５Ｓ*)-５-(３-エチル-フ
ェニル)-２-オキソ-１-(２,４,６-トリメチル-ベンジル)-２,３,４,５-テトラヒドロ-１
Ｈ-ベンゾ[ｅ][１,４]ジアゼピン-５-イル]-酢酸；
（±)-(Ｓ*)-(４,６-ジメチル-ピリミジン-２-イルオキシ)-[(５Ｓ*)-５-(３-エチル-フ
ェニル)-２-オキソ-１-(２,３,４-トリフルオロ-ベンジル)-２,３,４,５-テトラヒドロ-
１Ｈ-ベンゾ[ｅ][１,４]ジアゼピン-５-イル]-酢酸；
（±)-(Ｓ*)-(４,６-ジメチル-ピリミジン-２-イルオキシ)-[(５Ｓ*)-５-(３-エチル-フ
ェニル)-２-オキソ-１-(２,４,６-トリフルオロ-ベンジル)-２,３,４,５-テトラヒドロ-
１Ｈ-ベンゾ[ｅ][１,４]ジアゼピン-５-イル]-酢酸；
（±)-(Ｓ*)-(４,６-ジメチル-ピリミジン-２-イルオキシ)-[(５Ｓ*)-１-(４-メトキシ-
ベンジル)-５-(３-メトキシ-フェニル）-２-オキソ-２,３,４,５-テトラヒドロ-１Ｈ-ベ
ンゾ[ｅ][１,４]ジアゼピン-５-イル]-酢酸；
（±)-(Ｓ*)-(４,６-ジメチル-ピリミジン-２-イルオキシ)-[(５Ｓ*)-５-(３-メトキシ-
フェニル)-２-オキソ-１-(２,４,６-トリフルオロ-ベンジル)-２,３,４,５-テトラヒドロ-１Ｈ-ベンゾ[ｅ][１,４]ジアゼピン-５-イル]-酢酸；
（±)-(Ｓ*)-[(５Ｓ*)-１-カルボキシメチル-５-(３-メトキシ-フェニル)-２-オキソ-２,３,４,５-テトラヒドロ-１Ｈ-ベンゾ[ｅ][１,４]ジアゼピン-５-イル]-(４,６-ジメチル-ピリミジン-２-イルオキシ)-酢酸；
（±)-(Ｓ*)-(４,６-ジメチル-ピリミジン-２-イルオキシ)-[(５Ｓ*)-５-(３-メトキシ-
フェニル)-２-オキソ-１-(２,３,６-トリフルオロ-ベンジル)-２,３,４,５-テトラヒドロ-１Ｈ-ベンゾ[ｅ][１,４]ジアゼピン-５-イル]-酢酸；
（±)-(Ｓ*)-[(５Ｓ*)-５-ビフェニル-３-イル-１-(４-メトキシ-ベンジル)-２-オキソ-
２,３,４,５-テトラヒドロ-１Ｈ-ベンゾ[ｅ][１,４]ジアゼピン-５-イル]-(４,６-ジメチル-ピリミジン-２-イルオキシ)-酢酸；
（±)-(Ｓ*)-[(５Ｓ*)-５-ビフェニル-３-イル-２-オキソ-１-(２,４,６-トリフルオロ-
ベンジル)-２,３,４,５-テトラヒドロ-１Ｈ-ベンゾ[ｅ][１,４]ジアゼピン-５-イル]-(４,６-ジメチル-ピリミジン-２-イルオキシ)-酢酸；
（±)-(Ｓ*)-((５Ｓ*)-５-ビフェニル-３-イル-１-カルボキシメチル-２-オキソ-２,３,
４,５-テトラヒドロ-１Ｈ-ベンゾ[ｅ][１,４]ジアゼピン-５-イル)-(４,６-ジメチル-ピ
リミジン-２-イルオキシ)-酢酸；
（±)-(Ｓ*)-[(５Ｓ*)-５-ビフェニル-３-イル-２-オキソ-１-(２,３,６-トリフルオロ-
ベンジル)-２,３,４,５-テトラヒドロ-１Ｈ-ベンゾ[ｅ][１,４]ジアゼピン-５-イル]-(４,６-ジメチル-ピリミジン-２-イルオキシ)-酢酸；
（±)-(Ｓ*)-(４,６-ジメチル-ピリミジン-２-イルオキシ)-[(５Ｓ*)-５-(４-フルオロ-
３-メチル-フェニル)-１-(４-メトキシ-ベンジル)-２-オキソ-２,３,４,５-テトラヒドロ-１Ｈ-ベンゾ[ｅ][１,４]ジアゼピン-５-イル]-酢酸；
（±)-(Ｓ*)-[(５Ｓ*)-５-ブチル-１-(４-メトキシ-ベンジル)-２-オキソ-２,３,４,５-
テトラヒドロ-１Ｈ-ベンゾ[ｅ][１,４]ジアゼピン-５-イル]-(４,６-ジメチル-ピリミジ
ン-２-イルオキシ)-酢酸；
（±)-(Ｒ*)-[(５Ｓ*)-７-クロロ-１-(４-メトキシ-ベンジル)-２-オキソ-５-フェニル-
２,３,４,５-テトラヒドロ-１Ｈ-ベンゾ[ｅ][１,４]ジアゼピン-５-イル]-(４,６-ジメチル-ピリミジン-２-イルオキシ)-酢酸；
（±)-(Ｓ*)-[(５Ｓ*)-１-(４-ブチル-ベンジル)-５-(３-ブチル-フェニル)-２-オキソ-
２,３,４,５-テトラヒドロ-１Ｈ-ベンゾ[ｅ][１,４]ジアゼピン-５-イル]-(４,６-ジメチル-ピリミジン-２-イルオキシ)-酢酸；
（±)-(Ｓ*)-[(５Ｓ*)-５-(３-ブチル-フェニル)-２-オキソ-１-(２,４,６-トリフルオロ-ベンジル)-２,３,４,５-テトラヒドロ-１Ｈ-ベンゾ[ｅ][１,４]ジアゼピン-５-イル]-(
４,６-ジメチル-ピリミジン-２-イルオキシ)-酢酸；
（±)-(Ｓ*)-[(５Ｓ*)-５-(３-ブチル-フェニル)-１-(２,６-ジクロロ-ベンジル)-２-オ
キソ-２,３,４,５-テトラヒドロ-１Ｈ-ベンゾ[ｅ][１,４]ジアゼピン-５-イル]-(４,６-
ジメチル-ピリミジン-２-イルオキシ)-酢酸；
（±)-(Ｓ*)-(４,６-ジメチル-ピリミジン-２-イルオキシ)-[(５Ｓ*)-２-オキソ-５-フェニル-１-(２,４,６-トリフルオロ-ベンジル)-２,３,４,５-テトラヒドロ-１Ｈ-ベンゾ[ｅ][１,４]ジアゼピン-５-イル]-酢酸ジメチルカルバモイルメチルエステル；
および医薬品として許容可能なこれらの塩。
【請求項１０】
高血圧の治療、冠状動脈疾患の治療、心不全の治療、腎虚血および心筋虚血の治療、腎不全の治療、脳虚血の治療、痴呆の治療、片頭痛の治療、くも膜下出血の治療、レーノー症候群の治療、門脈圧亢進の治療、肺高血圧症の治療、アテローム性動脈硬化の治療、バルーンまたはステント血管形成術後の再狭窄の予防、炎症の治療、肺繊維症の治療、結合組織疾患の治療、胃潰瘍および十二指腸潰瘍の治療、指潰瘍の治療、癌の治療、前立腺肥大の治療、勃起不全の治療、聴力損失の治療、黒内障の治療、慢性気管支炎の治療、喘息の治療、グラム陰性菌による敗血症の治療、ショックの治療、鎌状赤血球貧血の治療、糸球体腎炎の治療、腎仙痛の治療、緑内障の治療、糖尿病合併症、血管または心臓外科手術または臓器移植後の合併症、シクロスポリン治療の合併症の治療および予防、疼痛の治療からなる群から選ばれる使用のために意図された薬剤の製造のための、請求項１乃至９のいずれか１つの化合物または医薬品として許容可能なそれらの塩の使用。