【手続補正書】
【提出日】平成17年10月27日(2005.10.27)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】  式Iの化合物或いはそれらの互変異性体又は医薬的に許容できる塩。
【化１】
2001521934.tif 000001
（式中、AはC又はNであり；
BはC、N、O又はSであり；
DはC、N又はSであり；
EはC又はNであり；
GはC、S又はNであり；
XはS、O又はNR6であり；
YはCHR7又はN-Hであり；
R1は、下記からなる群より選択される：
(a)  任意に部分的又は完全にハロゲン化されていてもよく、かつ任意に1〜3個のフェニル、ナフチル又はヘテロアリール基（ヘテロアリール基は各々、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、チエニル、フリル、イソオキサゾリル及びイソチアゾリルから独立して選択される）で置換されていてもよいC3-10分枝したアルキルであり、該フェニル、ナフチル又はヘテロアリール基は各々、ハロゲン、任意に部分的又は完全にハロゲン化されていてもよいC1-6の分枝した又は分枝していないアルキル、C3-8シクロアルキル、C5-8シクロアルケニル、ヒドロキシ、シアノ、任意に部分的又は完全にハロゲン化されていてもよいC1-3アルキルオキシ、アミノカルボニル及びジ-(C1-3)アルキルアミノカルボニルから選択される0〜5個の基で置換されている； 
(b)  シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンタニル、シクロヘキサニル、シクロヘプタニル、ビシクロペンタニル、ビシクロヘキサニル及びビシクロヘプタニルから選択されるシクロアルキル基であり、ここでシクロアルキル基は、任意に部分的又は完全にハロゲン化されていてもよく、かつ任意に1〜3個のC1-3アルキル基で置換されていてもよいか、又はシクロアルキル基の類似体（式中、1〜3個の環状メチレン基の代わりに、O、S、CHOH、＞C＝O、＞C＝S及びNHから独立して選択される基を有する。）；
(c)  任意に部分的又は完全にハロゲン化されていてもよく、かつ任意に、C1-5 の分枝した又は分枝していないアルキル、フェニル、ナフチルもしくはヘテロアリールから独立して選択される1〜3個の基で置換されていてもよいC3-10分枝したアルケニルであり、ここでヘテロアリール基は各々、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、チエニル、フリル、イソオキサゾリル及びイソチアゾリルから独立して選択され、及びフェニル、ナフチル又はヘテロアリール基は各々、ハロゲン、任意に部分的又は完全にハロゲン化されていてもよいC1-6の分枝した又は分枝していないアルキル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンタニル、シクロヘキサニル、シクロヘプタニル、ビシクロペンタニル、ビシクロヘキサニル、ビシクロヘプタニル、ヒドロキシ、シアノ、任意に部分的又は完全にハロゲン化されていてもよいC1-3のアルキルオキシ、アミノカルボニル、及びモノ-又はジ-(C1-3)アルキルアミノカルボニルから選択される0〜5個の基で置換されている；
(d)  シクロペンテニル、シクロヘキセニル、シクロヘキサジエニル、シクロヘプテニル、シクロヘプタジエニル、ビシクロヘキセニル及びビシクロヘプテニルから選択されるシクロアルケニル基であり、ここでシクロアルケニル基は、任意に1〜3個のC1-3アルキル基で置換されていてもよく；
(e)  シアノ；及び
(f)  メトキシカルボニル、エトキシカルボニル及びプロポキシカルボニルから選択されるアルコキシカルボニル基；
R2は、Bが炭素原子又はアミノ窒素である場合、下記からなる群より選択される：水素、任意に部分的又は完全にハロゲン化されていてもよいC1-6の分枝した又は分枝していないアルキル、アセチル、ベンゾイル及びフェニルスルホニル；
R3は、Dが炭素原子又はアミノ窒素である場合、下記からなる群より選択される：
a)  フェニル、ナフチル及びヘテロアリール（ここで該ヘテロアリール基は、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、チエニル、フリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、キノリニル、イソキノリニル、インドリル、ベンズイミダゾリル、ベンゾフラニル、ベンゾオキサゾリル、ベンズイソオキサゾリル、ベンズピラゾリル、ベンゾチオフラニル、シンノリニル、プテリジニル、フタラジニル、ナフチピリジニル、キノキサリニル、キナゾリニル、プリニル及びインダゾリルから選択される）であり、ここでフェニル、ナフチル又はヘテロアリール基は、任意に、C1-6分枝した又は分枝していないアルキル、フェニル、ナフチル、直前に記載された基から選択されるヘテロアリール、任意に部分的又は完全にハロゲン化されていてもよいC1-6分枝した又は分枝していないアルキル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンタニル、シクロヘキサニル、シクロヘプタニル、ビシクロペンタニル、ビシクロヘキサニル、ビシクロヘプタニル、フェニルC1-5アルキル、ナフチルC1-5アルキル、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、任意に部分的又は完全にハロゲン化されていてもよいC1-3アルキルオキシ、フェニルオキシ、ナフチルオキシ、ヘテロアリール部分が本段において先に記載された基から選択されるヘテロアリールオキシ、ニトロ、アミノ、モノ-又はジ-(C1-3)アルキルアミノ、フェニルアミノ、ナフチルアミノ、ヘテロアリール部分が本段において先に記載された基から選択されるヘテロアリールアミノ、アミノカルボニル、モノ-又はジ-(C1-3)アルキルアミノカルボニル、C1-4分枝した又は分枝していないアルキルオキシカルボニル、C1-5アルキルカルボニルC1-4分枝した又は分枝していないアルキル、アミノ C1-5アルキル、モノ-又はジ-(C1-3)アルキルアミノ(C1-5)アルキル、アミノスルホニル、ジ-(C1-3)アルキルアミノスルホニルから独立して選択される1〜5個の基により置換されていてもよい；
b)  融合されたアリール（ベンゾシクロブタニル、インダニル、インデニル、ジヒドロナフチル、テトラヒドロナフチル、ベンゾシクロヘプタニル及びベンゾシクロヘプテニルから選択される）及び融合されたヘテロアリール（シクロペンテノピリジン、シクロヘキサノピリジン、シクロペンタノピリミジン、シクロヘキサノピリミジン、シクロペンタノピラジン、シクロヘキサノピラジン、シクロペンタノピリダジン、シクロヘキサノピリダジン、シクロペンタノキノリン、シクロヘキサノキノリン、シクロペンタノイソキノリン、シクロヘキサノイソキノリン、シクロペンタノインドール、シクロヘキサノインドール、シクロペンタノベンズイミダゾール、シクロヘキサノベンズイミダゾール、シクロペンタノベンゾオキサゾール、シクロヘキサノベンゾオキサゾール、シクロペンタノイミダゾール、シクロヘキサノイミダゾール、シクロペンタノチオフェン及びシクロヘキサノチオフェンから選択される）であり、ここで融合されたアリール又は融合されたヘテロアリール環は、フェニル、ナフチル及びヘテロアリール（ヘテロアリールは各々、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、チエニル、フリル、イソオキサゾリル及びイソチアゾリルから選択される）、任意に部分的又は完全にハロゲン化されていてもよいC1-6の分枝した又は分枝していないアルキル、ハロゲン、シアノ、任意に部分的又は完全にハロゲン化されていてもよいC1-3アルキルオキシ、フェニルオキシ、ナフチルオキシ、ヘテロアリールオキシ（式中、ヘテロアリール部分は本段において先に記載された基から選択される）、ニトロ、アミノ、モノ-又はジ-(C1-3)アルキルアミノ、フェニルアミノ、ナフチルアミノ、ヘテロアリールアミノ（式中、ヘテロアリール部分は本段において先に記載された基から選択される）、アミノカルボニル、モノ-又はジ-(C1-3)アルキルアミノカルボニル、C1-4分枝した又は分枝していないアルキルオキシカルボニル、C1-5アルキルカルボニルC1-4分枝した又は分枝していないアルキル、アミノC1-5アルキル、モノ-又はジ-(C1-3)アルキルアミノ(C1-5)アルキル、アミノスルホニル、ジ-(C1-3)アルキルアミノスルホニルから独立して選択される0〜3個の基で置換されていてもよい；
c)   シクロペンタニル、シクロヘキサニル、シクロヘプタニル、ビシクロペンタニル、ビシクロヘキサニル及びビシクロヘプタニルから選択されるシクロアルキル基であり、ここでシクロアルキル基は、任意に部分的又は完全にハロゲン化されていてもよく、かつ任意に1〜3個のC1-3アルキル基で置換されていてもよい；
d)   シクロペンテニル、シクロヘキセニル、シクロヘキサジエニル、シクロヘプテニル、シクロヘプタジエニル、ビシクロヘキセニル及びビシクロヘプテニルから選択されるシクロアルケニル基であり、ここでシクロアルケニル基は、任意に1〜3個のC1-3アルキル基で置換されていてもよい；及び
e)  アセチル、ベンゾイル及びフェニルスルホニルであり；
又は、R1及びR2は一緒になって任意に融合したフェニル又はピリジニル環を形成することができるか、
又は、R2及びR3は一緒になって任意に融合したフェニル又はピリジニル環を形成することができ；
R4は、Gが炭素原子又はアミノ窒素である場合は、下記からなる群より選択される：水素、及び任意に部分的又は完全にハロゲン化されていてもよいC1-6の分枝した又は分枝していないアルキル；
R5は、下記からなる群より選択される：
a)  フェニル、ナフチル及びヘテロアリール（ここでヘテロアリールは、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、チエニル、フリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、キノリニル、イソキノリニル、インドリル、ベンズイミダゾリル、ベンゾフラニル、ベンゾオキサゾリル、ベンズイソオキサゾリル、ベンズピラゾリル、ベンゾチオフラニル、シンノリニル、プテリジニル、フタラジニル、ナフチルピリジニル、キノキサリニル、キナゾリニル、プリニル及びインダゾリルから選択される）であり、ここでフェニル、ナフチル又はヘテロアリール基は、任意に、フェニル、ナフチル及びヘテロアリール（ここでヘテロアリール部分は、本段において先に定義された群から独立して選択される。）、任意に部分的又は完全にハロゲン化されていてもよいC1-6分枝した又は分枝していないアルキル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンタニル、シクロヘキサニル、シクロヘプタニル、ビシクロペンタニル、ビシクロヘキサニル、ビシクロヘプタニル、ハロゲン、シアノ、任意に部分的又は完全にハロゲン化されていてもよいC1-3アルキルオキシ、フェニルオキシ、ナフチルオキシ、ニトロ、アミノ、モノ-又はジ-(C1-3)アルキルアミノ、フェニルアミノ、ナフチルアミノ、アミノカルボニル、モノ-又はジ-(C1-3)アルキルアミノカルボニル、アミノ(C1-5)アルキル又はアルケニル、ジ-(C1-3)アルキルアミノ(C1-5)アルキル又はアルケニル、フェニルアミノ(C1-3)アルキル又はアルケニル、ナフチルアミノ(C1-3)アルキル又はアルケニル、フェニルアミド(C1-3)アルキル又はアルケニル、ナフチルアミド(C1-3)アルキル又はアルケニル、フェニル(C1-5)アルキル又はアルケニル、並びにナフチル(C1-5)アルキル又はアルケニルから選択される1〜5個の基を生じる；
b)  融合されたアリール（ベンゾシクロブタニル、インダニル、インデニル、ジヒドロナフチル、テトラヒドロナフチル、ベンゾシクロヘプタニル及びベンゾシクロヘプテニルから選択される）及び融合されたヘテロアリール（シクロペンテノピリジン、シクロヘキサノピリジン、シクロペンタノピリミジン、シクロヘキサノピリミジン、シクロペンタノピラジン、シクロヘキサノピラジン、シクロペンタノピリダジン、シクロヘキサノピリダジン、シクロペンタノキノリン、シクロヘキサノキノリン、シクロペンタノイソキノリン、シクロヘキサノイソキノリン、シクロペンタノインドール、シクロヘキサノインドール、シクロペンタノベンズイミダゾール、シクロヘキサノベンズイミダゾール、シクロペンタノベンゾオキサゾール、シクロヘキサノベンゾオキサゾール、シクロペンタノイミダゾール、シクロヘキサノイミダゾール、シクロペンタノチオフェン及びシクロヘキサノチオフェンから選択される）であり、ここで融合されたアリール又は融合されたヘテロアリール環は、フェニル、ナフチル及びヘテロアリール（ヘテロアリールは、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、チエニル、フリル、イソオキサゾリル及びイソチアゾリルから選択される）、任意に部分的又は完全にハロゲン化されていてもよいC1-6の分枝した又は分枝していないアルキル、ハロゲン、シアノ、任意に部分的又は完全にハロゲン化されていてもよいC1-3アルキルオキシ、フェニルオキシ、ナフチルオキシ、ニトロ、アミノ、モノ-又はジ-(C1-3)アルキルアミノ、フェニルアミノ、ナフチルアミノ、アミノカルボニル、モノ-又はジ-(C1-3)アルキルアミノカルボニル、アミノ(C1-5)アルキル又はアルケニル、ジ-(C1-3)アルキルアミノ(C1-5)アルキル又はアルケニル、フェニルアミノ(C1-3)アルキル又はアルケニル、ナフチルアミノ(C1-3)アルキル又はアルケニル、フェニルアミド(C1-3)アルキル又はアルケニル、ナフチルアミド(C1-3)アルキル又はアルケニル、フェニル(C1-5)アルキル又はアルケニル、並びにナフチル(C1-5)アルキル又はアルケニルから選択される0〜3個の基を生じ；及び
c)  シクロペンタニル、シクロヘキサニル、シクロヘプタニル、ビシクロペンタニル、ビシクロヘキサニル及びビシクロヘプタニルから選択されるシクロアルキル基であり、ここでシクロアルキル基は任意に部分的又は完全にハロゲン化されていてもよく、かつ任意に1〜3個のC1-3アルキル基で置換されていてもよく；
d)  シクロペンテニル、シクロヘキセニル、シクロヘキサジエニル、シクロヘプテニル、シクロヘプタジエニル、ビシクロヘキセニル及びビシクロヘプテニルから選択されるシクロアルケニル基であり、ここでシクロアルケニル基は、任意に部分的に又は完全にハロゲン化されていてもよく、かつ任意に1〜3個のC1-3アルキル基で置換されていてもよく；並びに
e)  フェニル(C1-5分枝した又は分枝していない)アルキル、及びナフチル(C1-5分枝した又は分枝していない)アルキルであり、ここでフェニル又はナフチル環は、フェニル、ナフチル、ヘテロアリール（ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、チエニル、フリル、 イソオキサゾリル及びイソチアゾリルから選択される）、任意に部分的又は完全にハロゲン化されていてもよいC1-6分枝した又は分枝していないアルキル、ハロゲン、シアノ、任意に部分的又は完全にハロゲン化されていてもよいC1-3アルキルオキシ、フェニルオキシ、ナフチルオキシ又はヘテロアリールオキシ（ここでヘテロアリール部分は本段において先に定義されたものである）からなる群より選択される0〜5個の基で置換されている；
R6は、水素、シアノ、又は任意に部分的又は完全にハロゲン化されていてもよいC1-6分枝したもしくは分枝していないアルキル；並びに
R7は、水素、又は任意に部分的又は完全にハロゲン化されていてもよいC1-6分枝したもしくは分枝していないアルキルである。）。
【請求項２】  請求項１記載の式Iの化合物或いはそれらの互変異性体又は医薬的に許容できる塩。
（式中、ヘテロ環式部分：
【化２】
2001521934.tif 000002
が、下記からなる群より選択される：
【化３】
2001521934.tif 000003
XがS、O、又はNR6であり；
YがN-Hであり；
R1が、下記からなる群より選択され：
a)  任意に部分的又は完全にハロゲン化されていてもよく、かつ任意に1〜3個のフェニル、ナフチル又はヘテロアリール基（各ヘテロアリール基は、ピリジニル及びチエニルから独立して選択される）で置換されていてもよいC3-10の分枝したアルキルであり、各フェニル、ナフチル又はヘテロアリール基が、ハロゲン、任意に部分的又は完全にハロゲン化されていてもよいC1-6分枝した又は分枝していないアルキル、C3-8シクロアルキル、C5-8シクロアルケニル、ヒドロキシ、シアノ、任意に部分的又は完全にハロゲン化されていてもよいC1-3アルキルオキシ、アミノカルボニル、及びジ-(C1-3)アルキルアミノカルボニルから選択される0〜5個の基で置換されている；
b)  シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンタニル、シクロヘキサニル、シクロヘプタニル、ビシクロペンタニル、ビシクロヘキサニル及びビシクロヘプタニルから選択されるシクロアルキル基であり、このシクロアルキル基が、任意に部分的又は完全にハロゲン化されていてもよく、かつ任意にC1-3アルキル基1〜3個で置換されていてもよく、又はシクロアルキル基の類似体（式中、1〜3個の環状メチレン基の代わりに、O、S、CHOH、＞C＝O、＞C＝S及びNHより独立して選択される基を有する）；
c)  任意に部分的又は完全にハロゲン化されていてもよく、かつC1-5分枝した又は分枝していないアルキル、フェニル、ナフチル又はヘテロアリールより独立して選択される1〜3個の基で任意に置換されていてもよいC3-10分枝したアルケニルであり、ヘテロアリール基が各々、ピリジニル及びチエニルより独立して選択され、かつフェニル、ナフチル又はヘテロアリール基は各々、ハロゲン、任意に部分的又は完全にハロゲン化されていてもよいC1-6分枝した又は分枝していないアルキル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンタニル、シクロヘキサニル、シクロヘプタニル、ビシクロペンタニル、ビシクロヘキサニル、ビシクロヘプタニル、ヒドロキシ、シアノ、任意に部分的又は完全にハロゲン化されていてもよいC1-3アルキルオキシ、アミノカルボニル及びモノ-又はジ-(C1-3)アルキルアミノカルボニルより選択される0〜5個で置換されている；
d)  シクロペンテニル、シクロヘキセニル、シクロヘキサジエニル、シクロヘプテニル、シクロヘプタジエニル、ビシクロヘキセニル及びビシクロヘプテニルより選択されるシクロアルケニル基であり、ここでシクロアルケニル基が、C1-3アルキル基で任意に1〜3個で置換されていてもよい；
e)  メトキシカルボニル、エトキシカルボニル及びプロポキシカルボニルより選択されるアルコキシカルボニル基；
R2が、Bが炭素原子又はアミノ窒素である場合、下記からなる群より選択される：水素、任意に部分的又は完全にハロゲン化されていてもよいC1-6の分枝した又は分枝していないアルキル、アセチル、ベンゾイル及びフェニルスルホニル；
R3が、Dが炭素原子又はアミノ窒素である場合、下記からなる群より選択される：
a)  フェニル、ナフチル及びヘテロアリール（ここで該ヘテロアリール基は、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、チエニル、フリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、キノリニル、イソキノリニル、インドリル、ベンズイミダゾリル、ベンゾフラニル及びベンゾオキサゾリルから選択される）であり、ここでフェニル、ナフチル又はヘテロアリール基が、任意に、C1-6分枝した又は分枝していないアルキル、フェニル、ナフチル、直前に記載された基から選択されるヘテロアリール、任意に部分的又は完全にハロゲン化されていてもよいC1-6分枝した又は分枝していないアルキル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンタニル、シクロヘキサニル、シクロヘプタニル、ビシクロペンタニル、ビシクロヘキサニル、ビシクロヘプタニル、フェニルC1-5アルキル、ナフチルC1-5アルキル、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、任意に部分的又は完全にハロゲン化されていてもよいC1-3アルキルオキシ、フェニルオキシ、ナフチルオキシ、ヘテロアリール部分が本段において先に記された基から選択されるヘテロアリールオキシ、ニトロ、アミノ、モノ-又はジ-(C1-3)アルキルアミノ、フェニルアミノ、ナフチルアミノ、ヘテロアリール部分が本段において先に記された基から選択されるヘテロアリールアミノ、アミノカルボニル、モノ-又はジ-(C1-3)アルキルアミノカルボニル、C1-4分枝した又は分枝していないアルキルオキシカルボニル、C1-5アルキルカルボニルC1-4分枝した又は分枝していないアルキル、アミノ C1-5アルキル、モノ-又はジ-(C1-3)アルキルアミノ(C1-5)アルキル、アミノスルホニル、ジ-(C1-3)アルキルアミノスルホニルから独立して選択される1〜3個の基により置換されていてもよい；
b)  融合されたアリール（ベンゾシクロブタニル、インダニル、インデニル、ジヒドロナフチル、テトラヒドロナフチル、ベンゾシクロヘプタニル及びベンゾシクロヘプテニルから選択される）及び融合されたヘテロアリール（シクロペンテノピリジン、シクロヘキサノピリジン、シクロペンタノチオフェン及びシクロヘキサノチオフェンから選択される）であり、ここで融合されたアリール又は融合されたヘテロアリール環が、フェニル、ナフチル及びヘテロアリール（ヘテロアリールは各々、ピリジニル及びチエニルから選択される）、任意に部分的又は完全にハロゲン化されていてもよいC1-6の分枝した又は分枝していないアルキル、ハロゲン、シアノ、任意に部分的又は完全にハロゲン化されていてもよいC1-3アルキルオキシ、フェニルオキシ、ナフチルオキシ、ヘテロアリールオキシ（式中、ヘテロアリール部分は本段において先に記された基から選択される）、アミノ、モノ-又はジ-(C1-3)アルキルアミノ、フェニルアミノ、ナフチルアミノ、ヘテロアリールアミノ（式中、ヘテロアリール部分は本段において先に記された基から選択される）、アミノカルボニル、モノ-又はジ-(C1-3)アルキルアミノカルボニル、C1-4分枝した又は分枝していないアルキルオキシカルボニル、C1-5アルキルカルボニルC1-4分枝した又は分枝していないアルキル、アミノC1-5アルキル、モノ-又はジ-(C1-3)アルキルアミノ(C1-5)アルキル、アミノスルホニル、ジ-(C1-3)アルキルアミノスルホニルから独立して選択される0〜3個の基で置換されている；
c)  シクロペンタニル、シクロヘキサニル及びシクロヘプタニルから選択されるシクロアルキル基であり、ここでシクロアルキル基は任意に部分的又は完全にハロゲン化されていてもよく、かつ任意に1〜3個のC1-3アルキル基で置換されていてもよい；
d)  シクロペンテニル、シクロヘキセニル及びシクロヘプテニルから選択されるシクロアルケニル基であり、ここでシクロアルケニル基は、任意に1〜3個のC1-3アルキル基で置換されている；及び
e)  アセチル、ベンゾイル及びフェニルスルホニルであり；
又は、R1及びR2が一緒になって任意に融合したフェニル又はピリジニル環を形成することができ、
又は、R2及びR3が一緒になって任意に融合したフェニル又はピリジニル環を形成することができ；
R5が、下記からなる群より選択される：
a)  フェニル、ナフチル及びヘテロアリール（ここでヘテロアリールは、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピラゾリル、チエニル、キノリニル、イソキノリニル、インドリル、ベンズイミダゾリル、ベンゾフラニル、ベンゾオキサゾリル、ベンズイソオキサゾリルから選択される）であり、ここでフェニル、ナフチル又はヘテロアリール基が、任意に、フェニル、ナフチル及びヘテロアリール（ここでヘテロアリール部分は、本段において先に定義された群から独立して選択される）、任意に部分的又は完全にハロゲン化されていてもよいC1-6分枝した又は分枝していないアルキル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンタニル、シクロヘキサニル、ハロゲン、シアノ、任意に部分的又は完全にハロゲン化されていてもよいC1-3アルキルオキシ、フェニルオキシ、ナフチルオキシ、モノ-又はジ-(C1-3)アルキルアミノ、フェニルアミノ、ナフチルアミノ、モノ-又はジ-(C1-3)アルキルアミノカルボニル、アミノ(C1-5)アルキル又はアルケニル、ジ-(C1-3)アルキルアミノ(C1-5)アルキル又はアルケニル、フェニルアミノ(C1-3)アルキル又はアルケニル、ナフチルアミノ(C1-3)アルキル又はアルケニル、フェニルアミド(C1-3)アルキル又はアルケニル、ナフチルアミド(C1-3)アルキル又はアルケニル、フェニル(C1-5)アルキル又はアルケニル、並びにナフチル(C1-5)アルキル又はアルケニルから選択される1〜3個の基を生じる；
b)  融合されたアリール（ベンゾシクロブタニル、インダニル、インデニル、ジヒドロナフチル、テトラヒドロナフチル、ベンゾシクロヘプタニル及びベンゾシクロヘプテニルから選択される）及び融合されたヘテロアリール（シクロペンテノピリジン、シクロヘキサノピリジン、シクロペンタノチオフェン及びシクロヘキサノチオフェンから選択される）であり、ここで融合されたアリール又は融合されたヘテロアリール環が、フェニル、ナフチル及びヘテロアリール（ヘテロアリールは、ピリジニル及びチエニルから選択される）、任意に部分的又は完全にハロゲン化されていてもよいC1-6の分枝した又は分枝していないアルキル、ハロゲン、シアノ、任意に部分的又は完全にハロゲン化されていてもよいC1-3アルキルオキシ、フェニルオキシ、ナフチルオキシ、アミノ、モノ-又はジ-(C1-3)アルキルアミノ、フェニルアミノ、ナフチルアミノ、アミノカルボニル、モノ-又はジ-(C1-3)アルキルアミノカルボニル、アミノ(C1-5)アルキル又はアルケニル、ジ-(C1-3)アルキルアミノ(C1-5)アルキル又はアルケニル、フェニルアミノ(C1-3)アルキル又はアルケニル、ナフチルアミノ(C1-3)アルキル又はアルケニル、フェニルアミド(C1-3)アルキル又はアルケニル、ナフチルアミド(C1-3)アルキル又はアルケニル、フェニル(C1-5)アルキル又はアルケニル、並びにナフチル(C1-5)アルキル又はアルケニルから選択される0〜3個の基を生じ；
c)  シクロペンタニル、シクロヘキサニル及びシクロヘプタニルから選択されるシクロアルキル基であり、ここでシクロアルキル基は任意に部分的又は完全にハロゲン化されていてもよく、かつ任意に1〜3個のC1-3アルキル基で置換されていてもよい；
d)  シクロペンテニル及びシクロヘキセニルから選択されるシクロアルケニル基であり、ここでシクロアルケニル基が、任意に部分的又は完全にハロゲン化されていてもよく、かつ任意に1〜3個のC1-3アルキル基で置換されていてもよい；及び
e)  フェニル(C1-5分枝した又は分枝していない)アルキル、及びナフチル(C1-5分枝した又は分枝していない)アルキルであり、ここでフェニル又はナフチル環は、フェニル、ナフチル、ヘテロアリール（ピリジニル及びチエニルから選択される）、任意に部分的又は完全にハロゲン化されていてもよいC1-6分枝した又は分枝していないアルキル、ハロゲン、シアノ、任意に部分的又は完全にハロゲン化されていてもよいC1-3アルキルオキシ、フェニルオキシ、ナフチルオキシ又はヘテロアリールオキシ（ここでヘテロアリール部分は本段において先に定義されたものである。）からなる群より選択される0〜5個の基で置換されている；
R6が、水素、シアノ、又は任意に部分的又は完全にハロゲン化されていてもよいC1-6分枝したもしくは分枝していないアルキルである。）
【請求項３】  請求項１記載の式Iの化合物或いはそれらの互変異性体又は医薬的に許容できる塩。
（式中、ヘテロ環式部分：
【化４】
2001521934.tif 000004
が下記からなる群より選択される：
【化５】
2001521934.tif 000005
XがS又はOであり；
YがN-Hであり；
R1が、下記からなる群より選択され：
a)  任意に部分的又は完全にハロゲン化されていてもよく、かつ任意に1〜3個のフェニル、ナフチル又はヘテロアリール基（ヘテロアリール基は各々、ピリジニル及びチエニルから独立して選択される）で置換されていてもよいC3-10の分枝したアルキルであり、各フェニル、ナフチル又はヘテロアリール基が、ハロゲン、任意に部分的又は完全にハロゲン化されていてもよいC1-6分枝した又は分枝していないアルキル、C3-8シクロアルキル、ヒドロキシ、シアノ、及び任意に部分的又は完全にハロゲン化されていてもよいC1-3アルキルオキシから選択される0〜3個の基で置換されている；
b)  シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンタニル、シクロヘキサニル、シクロヘプタニル、ビシクロペンタニル、ビシクロヘキサニル及びビシクロヘプタニルから選択されるシクロアルキル基であり、このシクロアルキル基が、任意に部分的又は完全にハロゲン化されていてもよく、かつ任意にC1-3アルキル基1〜3個で置換されていてもよいか、もしくはシクロアルキル基の類似体（式中、1〜3個の環状メチレン基の代わりに、O、S、CHOH、＞C＝O、＞C＝S及びNHより独立して選択される基を有する）；
c)  任意に部分的又は完全にハロゲン化されていてもよく、かつC1-5分枝した又は分枝していないアルキル、フェニル、ナフチル又はヘテロアリールより独立して選択される1〜3個の基で任意に置換されたC3-10分枝したアルケニルであり、ヘテロアリール基が各々、ピリジニル及びチエニルより独立して選択され、かつフェニル、ナフチル又はヘテロアリール基が各々、ハロゲン、任意に部分的又は完全にハロゲン化されていてもよいC1-6分枝した又は分枝していないアルキル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンタニル、ヒドロキシ、シアノ、及び任意に部分的又は完全にハロゲン化されていてもよいC1-3アルキルオキシより選択される0〜3個で置換されている；
d)  シクロペンテニル、シクロヘキセニル、ビシクロヘキセニル及びビシクロヘプテニルより選択されるシクロアルケニル基であり、ここでシクロアルケニル基が、C1-3アルキル基1〜3個で任意に置換されている；
e)  メトキシカルボニル、エトキシカルボニル及びプロポキシカルボニルより選択されるアルコキシカルボニル基；
R2が、Bが炭素原子又はアミノ窒素である場合、下記からなる群より選択される：水素、任意に部分的又は完全にハロゲン化されていてもよいC1-6の分枝した又は分枝していないアルキル、アセチル、ベンゾイル及びフェニルスルホニル；
R3が、Dが炭素原子又はアミノ窒素である場合、下記からなる群より選択される：
a)  フェニル、ナフチル及びヘテロアリール（ここで該ヘテロアリール基は、ピリジニル、キノリニル及びイソキノリニルから選択される）であり、ここでフェニル、ナフチル又はヘテロアリール基は、任意に、C1-6分枝した又は分枝していないアルキル、フェニル、ナフチル、直前に記載された基から選択されるヘテロアリール、任意に部分的又は完全にハロゲン化されていてもよいC1-6分枝した又は分枝していないアルキル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンタニル、シクロヘキサニル、フェニルC1-5アルキル、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、任意に部分的又は完全にハロゲン化されていてもよいC1-3アルキルオキシ、フェニルオキシ、ナフチルオキシ、ヘテロアリール部分が本段において先に記された基から選択されるヘテロアリールオキシ、モノ-又はジ-(C1-3)アルキルアミノ、フェニルアミノ、ナフチルアミノ、ヘテロアリール部分が本段において先に記された基から選択されるヘテロアリールアミノ、アミノカルボニル、モノ-又はジ-(C1-3)アルキルアミノカルボニル、C1-5アルキルカルボニルC1-4分枝した又は分枝していないアルキル、アミノ C1-5アルキル、及びモノ-又はジ-(C1-3)アルキルアミノ(C1-5)アルキルから独立して選択される1〜3個の基により置換されていてもよい；
b)  融合されたアリール（ベンゾシクロブタニル、インダニル、インデニル、ジヒドロナフチル及びテトラヒドロナフチルから選択される）及び融合されたヘテロアリール（シクロペンテノピリジン、シクロヘキサノピリジン、シクロペンタノチオフェン及びシクロヘキサノチオフェンから選択される）であり、ここで融合されたアリール又は融合されたヘテロアリール環が、フェニル、ナフチル及びヘテロアリール（ヘテロアリールは各々、ピリジニル及びチエニルから選択される）、任意に部分的又は完全にハロゲン化されていてもよいC1-6の分枝した又は分枝していないアルキル、ハロゲン、シアノ、任意に部分的又は完全にハロゲン化されていてもよいC1-3アルキルオキシ、フェニルオキシ、ナフチルオキシ、ヘテロアリールオキシ（式中、ヘテロアリール部分は本段において先に記された基から選択される）、モノ-又はジ-(C1-3)アルキルアミノ、フェニルアミノ、ナフチルアミノ、ヘテロアリールアミノ（式中、ヘテロアリール部分は本段において先に記された基から選択される）、アミノカルボニル、モノ-又はジ-(C1-3)アルキルアミノカルボニル、アミノC1-5アルキル及びモノ-又はジ-(C1-3)アルキルアミノ(C1-5)アルキルから独立して選択される0〜3個の基で置換されている；
c)  シクロペンタニル、シクロヘキサニル及びシクロヘプタニルから選択されるシクロアルキル基であり、ここでシクロアルキル基が任意に部分的又は完全にハロゲン化されていてもよく、かつ任意に1〜3個のC1-3アルキル基で置換されていてもよい；
d)  シクロペンテニル、シクロヘキセニル及びシクロヘプテニルから選択されるシクロアルケニル基であり、ここでシクロアルケニル基が、任意に1〜3個のC1-3アルキル基で置換されている；及び
e)  アセチル、ベンゾイル及びフェニルスルホニルであり；
又は、R1及びR2が一緒になって任意に融合したフェニル又はピリジニル環を形成することができ；
R5が、下記からなる群より選択される：
a)  フェニル、ナフチル及びヘテロアリール（ここでヘテロアリールは、ピリジニル、チエニル、キノリニル、イソキノリニル及びインドリルから選択される）であり、ここでフェニル、ナフチル又はヘテロアリール基が、任意に、フェニル、ナフチル及びヘテロアリールが（ここでヘテロアリール部分は、本段において先に定義された群から独立して選択される）、任意に部分的又は完全にハロゲン化されていてもよいC1-6分枝した又は分枝していないアルキル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンタニル、シクロヘキサニル、ハロゲン、シアノ、任意に部分的又は完全にハロゲン化されていてもよいC1-3アルキルオキシ、フェニルオキシ、ナフチルオキシ、フェニルアミノ、ナフチルアミノ、フェニルアミノ(C1-3)アルキル又はアルケニル、ナフチルアミノ(C1-3)アルキル又はアルケニル、フェニルアミド(C1-3)アルキル又はアルケニル、ナフチルアミド(C1-3)アルキル又はアルケニル、ヘテロアリールアミド(C1-5)アルキル又はアルケニル（ここでヘテロアリール部分は本段において先に定義されたものである）から選択される1〜3個の基を生じる；
b)  融合されたアリール（ベンゾシクロブタニル、インダニル、インデニル、ジヒドロナフチル、テトラヒドロナフチル、ベンゾシクロヘプタニル及びベンゾシクロヘプテニルから選択される）及び融合されたヘテロアリール（シクロペンテノピリジン、シクロヘキサノピリジン、シクロペンタノチオフェン及びシクロヘキサノチオフェンから選択される）であり、ここで融合されたアリール又は融合されたヘテロアリール環が、フェニル、ナフチル、ヘテロアリール（ヘテロアリールは各々、ピリジニル及びチエニルから選択される）、任意に部分的又は完全にハロゲン化されていてもよいC1-6の分枝した又は分枝していないアルキル、ハロゲン、シアノ、任意に部分的又は完全にハロゲン化されていてもよいC1-3アルキルオキシ、フェニルオキシ、ナフチルオキシ、フェニルアミノ、ナフチルアミノ、フェニルアミノ(C1-3)アルキル又はアルケニル、ナフチルアミノ(C1-3)アルキル又はアルケニル、フェニルアミド(C1-3)アルキル又はアルケニル、ナフチルアミド(C1-3)アルキル又はアルケニル、ヘテロアリールアミド(C1-5)アルキル又はアルケニル（ここでヘテロアリール部分は本段において先に定義されたものである）から選択される0〜3個の基を生じ；
c)  フェニル（C1-5分枝した又は分枝していない）アルキル、及びナフチル（C1-5分枝した又は分枝していない）アルキルであり、ここでフェニル又はナフチル環は、フェニル、ナフチル、ヘテロアリール（ピリジニル及びチエニルから選択される）、任意に部分的又は完全にハロゲン化されていてもよいC1-6分枝した又は分枝していないアルキル、ハロゲン、シアノ、任意に部分的又は完全にハロゲン化されていてもよいC1-3アルキルオキシ、フェニルオキシ、ナフチルオキシ又はヘテロアリールオキシ（ここでヘテロアリール部分は本段において先に定義されたものである）からなる群より選択される0〜3個で置換されている）。
【請求項４】  請求項１記載の式Iの化合物或いはそれらの互変異性体又は医薬的に許容できる塩。
（式中、ヘテロ環式部分：
【化６】
2001521934.tif 000006
が、下記からなる群より選択される：
【化７】
2001521934.tif 000007
XがS又はOであり；
YがN-Hであり；
R1が、下記からなる群より選択される：
a)  任意に部分的又は完全にハロゲン化されていてもよく、かつ任意に1〜3個のフェニル又はヘテロアリール基（ヘテロアリール基は各々、ピリジニル及びチエニルから独立して選択される）で置換されていてもよいC3-7の分枝したアルキルであり、フェニル又はヘテロアリール基が各々、ハロゲン、任意に部分的又は完全にハロゲン化されていてもよいC1-6分枝した又は分枝していないアルキル、C3-8シクロアルキル、及び任意に部分的又は完全にハロゲン化されていてもよいC1-3アルキルオキシから選択される0〜3個の基で置換されている；
b)  シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンタニル、シクロヘキサニル、シクロヘプタニル、ビシクロペンタニル、ビシクロヘキサニル及びビシクロヘプタニルから選択されるシクロアルキル基であり、このシクロアルキル基が、任意に部分的又は完全にハロゲン化されていてもよく、かつ任意にC1-3アルキル基1〜3個で置換されていてもよい；
c)   任意に部分的又は完全にハロゲン化されていてもよく、かつC1-5分枝した又は分枝していないアルキル、フェニル又はヘテロアリールより独立して選択される1〜3個の基で任意に置換されていてもよいC3-7分枝したアルケニルであり、ヘテロアリール基が各々、ピリジニル及びチエニルより独立して選択され、かつフェニル又はヘテロアリール基が各々、ハロゲン、任意に部分的又は完全にハロゲン化されていてもよいC1-6分枝した又は分枝していないアルキル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンタニル及び任意に部分的又は完全にハロゲン化されていてもよいC1-3アルキルオキシより選択される0〜3個で置換されている；
R2が、Bが炭素原子又はアミノ窒素である場合、下記からなる群より選択される：水素、任意に部分的又は完全にハロゲン化されていてもよいC1-6の分枝した又は分枝していないアルキル、アセチル、ベンゾイル及びフェニルスルホニル；
R3が、Dが炭素原子又はアミノ窒素である場合は、下記からなる群より選択される：
a)  フェニル、ナフチル及びヘテロアリール（ここで該ヘテロアリール基は、ピリジニル、キノリニル及びイソキノリニルから選択される）であり、ここでフェニル、ナフチル又はヘテロアリール基が、任意に、C1-6分枝した又は分枝していないアルキル、フェニル、ナフチル、直前に記載された基から選択されるヘテロアリール、任意に部分的又は完全にハロゲン化されていてもよいC1-6分枝した又は分枝していないアルキル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンタニル、シクロヘキサニル、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、任意に部分的又は完全にハロゲン化されていてもよいC1-3アルキルオキシ、フェニルオキシ、ヘテロアリール部分が本段において先に記された基から選択されるヘテロアリールオキシ、モノ-又はジ-(C1-3)アルキルアミノ、フェニルアミノ、ヘテロアリール部分が本段において先に記された基から選択されるヘテロアリールアミノ、アミノカルボニル、モノ-又はジ-(C1-3)アルキルアミノカルボニル、及びモノ-又はジ-(C1-3)アルキルアミノ(C1-5)アルキルから独立して選択される1〜3個の基により置換されていてもよい；
b)  融合されたアリール（ベンゾシクロブタニル、インダニル、インデニル、ジヒドロナフチル及びテトラヒドロナフチルから選択される）及び融合されたヘテロアリール（シクロペンテノピリジン、シクロヘキサノピリジン、シクロペンタノチオフェン及びシクロヘキサノチオフェンから選択される）であり、ここで融合されたアリール又は融合されたヘテロアリール環が、フェニル及びヘテロアリール（式中、ヘテロアリールが各々、ピリジニル及びチエニルから選択される）、任意に部分的又は完全にハロゲン化されていてもよいC1-6の分枝した又は分枝していないアルキル、ハロゲン、シアノ、任意に部分的又は完全にハロゲン化されていてもよいC1-3アルキルオキシ、フェニルオキシ、ヘテロアリールオキシ（式中、ヘテロアリール部分が本段において先に記された基から選択される）、モノ-又はジ-(C1-3)アルキルアミノ、フェニルアミノ、ヘテロアリールアミノ（式中、ヘテロアリール部分が本段において先に記された基から選択される）、アミノカルボニル、モノ-又はジ-(C1-3)アルキルアミノカルボニル、及びモノ-又はジ-(C1-3)アルキルアミノ(C1-5)アルキルから独立して選択される0〜3個の基で置換されている；
c)  シクロペンタニル、シクロヘキサニル及びシクロヘプタニルから選択されるシクロアルキル基であり、ここでシクロアルキル基が任意に部分的又は完全にハロゲン化されていてもよく、かつ任意に1〜3個のC1-3アルキル基で置換されていてもよい；
d)  アセチル、ベンゾイル及びフェニルスルホニルであり；
又は、R1及びR2が一緒になって任意に融合したフェニル又はピリジニル環を形成することができ；
R5が、下記からなる群より選択される：
a)  フェニル、ナフチル及びヘテロアリール（ここでヘテロアリールは、ピリジニル、チエニル、キノリニル、及びイソキノリニルから選択される）であり、ここでフェニル、ナフチル又はヘテロアリール基が、任意に、フェニル及びヘテロアリール（ここでヘテロアリール部分が、本段において先に定義された群から独立して選択される）、任意に部分的又は完全にハロゲン化されていてもよいC1-6分枝した又は分枝していないアルキル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンタニル、シクロヘキサニル、ハロゲン、シアノ、任意に部分的又は完全にハロゲン化されていてもよいC1-3アルキルオキシ、フェニルオキシ、フェニルアミノから選択される1〜3個の基を生じてもよく；
b)  融合されたアリール（ベンゾシクロブタニル、インダニル、インデニル、ジヒドロナフチル、テトラヒドロナフチル、ベンゾシクロヘプタニル及びベンゾシクロヘプテニルから選択される）及び融合されたヘテロアリール（シクロペンテノピリジン、シクロヘキサノピリジン、シクロペンタノチオフェン及びシクロヘキサノチオフェンから選択される）であり、ここで融合されたアリール又は融合されたヘテロアリール環が、フェニル、任意に部分的又は完全にハロゲン化されていてもよいC1-6の分枝した又は分枝していないアルキル、ハロゲン、シアノ、任意に部分的又は完全にハロゲン化されていてもよいC1-3アルキルオキシ、フェニルオキシ及びフェニルアミノから選択される0〜3個の基を生じ；及び
c)  フェニル（C1-5分枝した又は分枝していない）アルキル、及びナフチル（C1-5分枝した又は分枝していない）アルキルであり、ここでフェニル又はナフチル環が、フェニル、任意に部分的又は完全にハロゲン化されていてもよいC1-6分枝した又は分枝していないアルキル、ハロゲン、シアノ、任意に部分的又は完全にハロゲン化されていてもよいC1-3アルキルオキシ、及びフェニルオキシからなる群より選択される0〜3個で置換されている。）
【請求項５】  下記からなる群より選択される化合物或いはそれらの互変異性体又は医薬的に許容できる塩。
1-[5-tert-ブチル-2-(2-メチルピリジン-5-イル)-2H-ピラゾール-3-イル]-3-(4-クロロフェニル)尿素；
1-(5-tert-ブチル-2-p-トルイル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(4-メトキシナフタレン-1-イル)尿素；
1-(5-tert-ブチル-2-(3,4-ジメチルフェニル)-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(4-フルオロフェニル)尿素；
1-(5-tert-ブチル-2-p-トルイル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(2-フルオロフェニル)尿素；及び
1-[5-tert-ブチル-2-(ピリジン-3-イル)-2H-ピラゾール-3-イル]-3-(4-シアノナフタレン-1-イル)尿素。
【請求項６】  請求項１記載の化合物及び医薬的に許容できる担体を含有する医薬組成物。
【請求項７】  請求項１記載の化合物を含有する、炎症に関連している疾患又は病態を治療するための医薬組成物。
【請求項８】  前記病態が慢性炎症性疾患である、請求項７記載の医薬組成物。
【請求項９】  前記病態が急性炎症性疾患である、請求項７記載の医薬組成物。
【請求項１０】  請求項１記載の化合物を含有する、サイトカイン類、TNFα、IL-1β、GM-CSF、IL-6又はIL-8の１種以上の望ましくないレベルを低下するための医薬組成物。
【請求項１１】  請求項１記載の化合物を含有する、成人呼吸窮迫症候群(ARDS)、アレルギー性鼻炎、アルツハイマー病、喘息、アテローム性動脈硬化症、アナフィラキシー、骨吸収疾患、脳外傷、接触性皮膚炎、悪液質、脳性マラリア、クローン病、感染症に起因する発熱及び筋肉痛、I型糖尿病、II型糖尿病、痛風性関節炎、移植片対宿主反応、炎症性腸疾患、HIV-1、HIV-2、HIV-3、サイトメガロウイルス、インフルエンザウイルス、アデノウイルス、ヘルペスウイルス又は帯状ヘルペスへの感染症、高血圧、虚血性再灌流障害、多発性硬化症、心筋梗塞、急性又は慢性骨髄症(myelogenous)、多発性骨髄腫、筋肉変性、肥満、骨関節炎、骨粗しょう症、乾癬、パジェット病、膵β細胞破壊、リウマチ様関節炎、リウマチ様脊椎炎、ライター症候群、卒中、敗血症、敗血症性ショック、毒素ショック症候群、潰瘍性大腸炎、ブドウ膜炎、うっ血性心不全、及び慢性閉塞性肺疾患(COPD)からなる群から選ばれる疾患を予防又は治療するための医薬組成物。