【手続補正書】
【提出日】平成17年6月6日(2005.6.6)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
全ての立体異性体またはいずれかの比率におけるその混合物としての下記式Ｉ：
【化１】
2004530726.tif 000001
［式中、Ｄ1およびＤ2は相互に独立して、
１．水素原子、
２．−Ｃ(Ｏ)−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、
３．−Ｃ(Ｏ)−アリール、
４．−Ｃ(Ｏ)−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル−アリール、
５．−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、
６．−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル−アリール、
７．−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−(Ｃ1−Ｃ6)−アリール、または、
８．−ＮＨ2、
であるか、または、
Ｄ1は水素原子であって、そのときＤ2は、
１．−ＯＨ、
２．−Ｏ−Ｃ(Ｏ)−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、
３．−Ｏ−Ｃ(Ｏ)−アリール、
４．−Ｏ−Ｃ(Ｏ)−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル−アリール、または、
５．−ＮＨ2、
であるか、または、
Ｄ2が水素原子であって、そのときＤ1は、
１．−ＯＨ、
２．−Ｏ−Ｃ(Ｏ)−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、
３．−Ｏ−Ｃ(Ｏ)−アリール、
４．−Ｏ−Ｃ(Ｏ)−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル−アリール、または、
５．−ＮＨ2、
であるか、または、
Ｄ1とＤ2はそれらが結合している窒素原子と一緒になって、下記式ＶＩＩＩ：
【化２】
2004530726.tif 000002
の環を形成するか、または、
Ｄ1とＲ4またはＤ2とＲ4が一緒になって下記式ＶＩＩＩａ〜ＶＩＩＩｄ：
【化３】
2004530726.tif 000003
の環を形成し、
Ｘ1およびＸ2は相互に独立して、Ｒ4によって置換された炭素原子（ここでＲ4は以下の定義であり）および窒素原子からなる群から選択され、
Ｒ4およびＲ5は相互に独立して、
１．水素原子、
２．−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、
３．−ＯＨ、
４．−Ｏ−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、
５．ハロゲン、
６．−ＮＨ2、または、
７．−ＮＯ2、
であり、
Ｘ3は酸素原子、イオウ原子またはＮＨであり、
Ａは、
１．−Ｘ4−、ここで−Ｘ4−は、
１．１  共有結合、
１．２  −ＣＨ2−、
１．３  −ＣＨ(ＯＨ)−、
１．４  −ＣＨ(ＮＨ2)−、
１．５  −ＣＨ(ＣＯＯＨ)−、
１．６  −ＣＨ(ＣＯＮＨ2)−、
１．７  −ＣＨ(ＣＨ2−ＯＨ)−、
１．８  −ＣＨ(−ＣＨ2−ＮＨ2)−、
１．９  −ＣＨ(−ＣＨ2−ＣＯＯＨ)−、または
１．１０  −ＣＨ(−ＣＨ2−ＣＯＮＨ2)−、
であるもの、
２．−Ｎ(Ｒ3)−Ｘ4−、ここで−Ｘ4−は前述の通り定義され、そしてＲ3は
ａ) 水素原子、
ｂ) −ＯＨ、または、
ｃ) −ＮＨ2、
であるもの、または、
３．−Ｏ−Ｘ4−、ここで−Ｘ4−は前述の通り定義されるもの、
であり、
Ｒ1とＲ2はそれらが連結している各炭素原子と一緒になって、
１．−アリール、ここでアリールは未置換であるか、またはＲ6で相互に独立してモノ
もしくはジ置換されているもの、
２．ヘテロアリール、ここでヘテロアリールは未置換であるか、またはＲ6で相互に独
立してモノもしくはジ置換されているもの、
３．３〜８員の環状の基、ここで該環状の基は飽和または部分飽和であり、そして、未置換であるか、またはＲ6もしくは＝Ｏで相互に独立してモノもしくはジ置換されているもの、
４．窒素、イオウまたは酸素から選択されるヘテロ原子１、２、３または４個までを含む３〜８員の環状の基、ここで該環状の基は飽和または部分飽和であり、そして、未置換であるか、またはＲ6もしくは＝Ｏで相互に独立してモノもしくはジ置換されているもの
、ここで、Ｒ6は、
１．ハロゲン、
２．−(ＣＨ2)n−ＯＨ、ここでｎが整数０、１または２であるもの、
３．−(ＣＨ2)n−Ｏ−Ｒ10、ここでＲ10が−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキルまたは−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル−アリールであり、そしてｎは整数０、１または２であるもの、
４．−(ＣＨ2)n−ＣＯＯＲ11、ここでＲ11が水素原子、−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキルまたは−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル−アリールであり、そしてｎは整数０、１または２であるもの、
５．−(ＣＨ2)n−Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｈ)Ｒ12、ここでＲ12が水素原子または−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキルであり、そしてｎは整数０、１または２であるもの、
６．−ＮＯ2、
７．−Ｎ(Ｈ)Ｒ12、ここでＲ12が水素原子、ホルミル、アセチル、スルホニルメチル、アミドスルホニルまたは−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキルであるもの、
８．−ＣＦ3、
９．−ＳＯ2−Ｒ13、ここでＲ13がメチル、エチルまたは−ＮＨ2であるもの、
１０．−ＣＮ、
１１．−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、
１２．−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル−アリール、
１３．−ヘテロアリール、
１４．−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル−ヘテロアリール、または、
１５．−ヘテロシクロアルキル、
であるもの、
を形成し、
Ｂは、
１．−Ｎ(Ｒ7)−(ＣＨ−(Ｒ8))p−アリール、
ここでアリールは未置換であるか、
１．１．−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、ここでアルキルは未置換であるか、＝Ｏ、＝Ｓ、−Ｏ−Ｒ10、ハロゲン、アリールまたはヘテロアリールで相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、
１．２．−(Ｃ3−Ｃ6)−シクロアルキル、ここでシクロアルキルは未置換であるか、＝Ｏ、＝Ｓ、−Ｏ−Ｒ10、ハロゲン、アリールまたはヘテロアリールで相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、
１．３．−ＣＦ3、
１．４．−ＣＮ、
１．５．−ＮＯ2、
１．６．ハロゲン、
１．７．−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−Ｒ14、ここでＲ14は水素原子であるか上記Ｒ6として定義されるもの、
１．８．−Ｃ(Ｏ)−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、ここでアルキルは未置換であるか、上記Ｒ6として定義される置換分により相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、
１．９．−Ｏ−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、ここでアルキルは未置換であるか、上記Ｒ6
として定義される置換分により相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、
１．１０．−Ｏ−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル−アリール、ここでアルキルおよびアリールは相互に独立して未置換であるか、上記Ｒ6として定義される置換分により相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、
１．１１．−Ｏ−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル−ヘテロアリール、ここでアルキルおよびヘテロアリールは相互に独立して未置換であるか、上記Ｒ6として定義される置換分により相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、
１．１２．−Ｏ−Ｃ(Ｏ)−Ｓ−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、
１．１３．−Ｏ−Ｃ(Ｏ)−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル−アリール、ここでアルキルおよびアリールは相互に独立して未置換であるか、上記Ｒ6として定義される置換分により相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、
１．１４．−Ｏ−Ｃ(Ｏ)−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、ここでアルキルは未置換であるか、上記Ｒ6として定義される置換分により相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、
１．１５．−Ｏ−Ｃ(Ｏ)−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル−ヘテロアリール、ただしアルキルおよびヘテロアリールは相互に独立して未置換であるか、上記Ｒ6として定義される置換分により相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、
１．１６．−Ｏ−Ｃ(Ｏ)−アリール、ここでアリールは未置換であるか、上記Ｒ6として定義される置換分により相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、
１．１７．−Ｏ−Ｃ(Ｏ)−ヘテロアリール、ここでヘテロアリールは未置換であるか、上記Ｒ6として定義される置換分により相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、
１．１８．−Ｏ−Ｃ(Ｏ)−ＮＨ−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル−アリール、ここでアルキルおよびアリールは相互に独立して未置換であるか、上記Ｒ6として定義される置換分により相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、
１．１９．−Ｏ−Ｃ(Ｏ)−ＮＨ−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、ここでアルキルは未置換であるか、上記Ｒ6として定義される置換分により相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、
１．２０．−Ｏ−Ｃ(Ｏ)−ＮＨ−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル−ヘテロアリール、ここでアルキルおよびヘテロアリールは相互に独立して未置換であるか、上記Ｒ6として定義される置換分により相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、
１．２１．−Ｏ−Ｃ(Ｏ)−ＮＨ−アリール、ここでアリールは未置換であるか、上記Ｒ6として定義される置換分により相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、
１．２２．−Ｏ−Ｃ(Ｏ)−ＮＨ−ヘテロアリール、ここでヘテロアリールは未置換であるか、上記Ｒ6として定義される置換分により相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、
１．２３．アリール、ここでアリールは未置換であるか、上記Ｒ6として定義される置換分により相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、
１．２４．−Ｏ−アリール、ここで−Ｏ−アリールは未置換であるか、上記Ｒ6として定義される置換分により相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、
１．２５．ヘテロアリール、ここでヘテロアリールは未置換であるか、上記Ｒ6として定義される置換分により相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、
１．２６．−Ｏ−ヘテロアリール、ここで−Ｏ−ヘテロアリールは未置換であるか、上記Ｒ6として定義される置換分により相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、
１．２７．−(ＣＨ2)r−Ｓ(Ｏ)s−Ｒ15、ここで−Ｒ15は、
ａ) −ＯＨ、ただしｓが２である場合のみ、
ｂ) −(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、ここでアルキルは未置換であるか、上記Ｒ6として定義される置換分により相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、
ｃ）アリール、ここでアリールは未置換であるか、上記Ｒ6として定義される置換分により相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、
ｄ）−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル−アリール、ここでアルキルおよびアリールは相互に独立して未置換であるか、上記Ｒ6として定義される置換分により相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、
ｅ）−Ｎ(Ｒ16)2、ここでＲ16は相互に独立して水素原子またはＲ15ａ）〜Ｒ15ｄ）として定義されるが、ただしｎが２である場合のみ、
であり、
ｒは整数０、１、２または３であり、
ｓは整数０、１または２であるもの、
１．２８．−Ｎ(Ｒ17)2、ここでＲ17は相互に独立して、
１．２８．１．水素原子、
１．２８．２．−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、ここでアルキルは未置換であるか、上記アリールに関する置換基１．１〜１．２７として定義される置換分により相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、
１．２８．３．アリール、ここでアリールは未置換であるか、上記アリールに関する置換基１．１〜１．２７として定義される置換分により相互に独立してモノ、ジもしくはトリ置換されているもの、またはアリール残基の隣接する炭素原子２個がジオキソラン残基を形成するもの、
１．２８．４．−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル−アリール、ここでアルキルおよびアリールは相互に独立して未置換であるか、上記アリールに関する置換基１．１〜１．２７として定義される置換分により相互に独立してモノ、ジもしくはトリ置換されているもの、またはアリール残基の隣接する炭素原子２個がジオキソラン残基を形成するもの、
１．２８．５．ヘテロアリール、ここでヘテロアリールは未置換であるか、上記アリールに関する置換基１．１〜１．２７として定義される置換分により、または＝Ｏにより、相互に独立してモノ、ジもしくはトリ置換されているもの、
１．２８．６．−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル−ヘテロアリール、ここでアルキルおよびヘテロアリールは相互に独立して未置換であるか、上記アリールに関する置換基１．１〜１．２７として定義される置換分によりまたは＝Ｏにより、相互に独立してモノ、ジもしくはトリ置換されているもの、
１．２８．７．−Ｃ(Ｏ)−Ｒ18、ここでＲ18は、
ａ）水素原子、
ｂ）−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、ここでアルキルは未置換であるか、上記Ｒ6として定義される置換分により相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、
ｃ）アリール、ここでアリールは未置換であるか、上記Ｒ6として定義される置換分により相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、
ｄ）−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル−アリール、ここでアルキルおよびアリールは相互に独立して未置換であるか、上記Ｒ6として定義される置換分により相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、または、
ｅ）ヘテロアリール、ここでヘテロアリールは未置換であるか、上記Ｒ6として定義される置換分により相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、
ｆ）−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル−ヘテロアリール、ここでアルキルおよびヘテロアリールは相互に独立して未置換であるか、上記Ｒ6として定義される置換分により相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、
であるもの、
１．２８．８．−Ｃ(Ｓ)−Ｒ18、ここでＲ18は前述の通り定義されるもの、
１．２８．９．−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−Ｒ18、ここでＲ18は前述の通り定義されるもの、
１．２８．１０．−Ｃ(Ｏ)−Ｎ(Ｒ18)2、ここでＲ18は相互に独立して前述の通り
定義されるもの、
１．２８．１１．−Ｓ(Ｏ)−Ｒ18、ここでＲ18は前述の通り定義されるもの、
１．２８．１２．−Ｓ(Ｏ)2−Ｒ18、ここでＲ18は前述の通り定義されるもの、
１．２８．１３．−Ｓ(Ｏ)−Ｎ(Ｒ18)2、ここでＲ18は相互に独立して前述の通り
定義されるもの、
１．２８．１４．−Ｓ(Ｏ)2−Ｎ(Ｒ18)2、ここでＲ18は相互に独立して前述の通り定義されるもの、
１．２８．１５．−(Ｃ3−Ｃ6)−シクロアルキル、または、
１．２８．１６．両方のＲ17残基がそれらが各々結合している窒素原子と一緒になって、窒素、イオウまたは酸素から選択されるヘテロ原子１、２、３または４個を含む３〜８員の環状の基を形成し、ここで該環状の基は飽和または部分飽和であり、そして該環状の基は未置換であるか、上記Ｒ6として定義される置換分により相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、
であるもの、
１．２９．−Ｃ(Ｏ)−Ｎ(Ｒ17)2、ここでＲ17は相互に独立して上記Ｒ17として定義されるもの、
で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、
２．−Ｎ(Ｒ17)2、ここでＲ17は相互に独立して上記Ｒ17として定義されるもの、
３．−Ｏ−(ＣＨ−(Ｒ8))p−アリール、ここでＲ8、ｐおよびアリールは相互に独立し
て上記Ｒ8、ｐおよびアリールとして定義されるもの、
であるが、
ただし、ＡとＢとの間に単結合がある場合は、ＡとＢは相互にシス型の立体配座であり、
ｐは整数０、１または２であるものであり、
Ｒ7は、
１．１  水素原子、
１．２    −(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、または、
１．３  −ＯＨ、
であり、
Ｒ8は、
１．１  水素原子、
１．２    −(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、ここでアルキルは未置換であるか、またはフッ素でモノ〜全置換されているもの、
１．３    −(Ｃ2−Ｃ6)−アルケニル、ここでアルケニルは未置換であるか、またはフッ素でモノ、ジもしくはトリ置換されているもの、
１．４    −(Ｃ2−Ｃ6)−アルキニル、ここでアルキニルは未置換であるか、またはフッ素でモノ、ジもしくはトリ置換されているもの、
１．５    −(Ｃ0−Ｃ3)−アルキル−(Ｃ3−Ｃ6)−シクロアルキル、ここでアルキルは未置換であるか、またはフッ素でモノ〜全置換されているもの、
１．６    −ＣＮ、
１．７    アリール、ここでアリールは未置換であるか、または上記アリールに関する１．１．〜１．２８．として定義された置換分によりモノもしくはジ置換されているもの、
１．８    ヘテロアリール、ここでヘテロアリールは未置換であるか、または上記アリ
ールに関する１．１．〜１．２８．として定義された置換分によりモノもしくはジ置換されているもの、
１．９    −(Ｃ0−Ｃ2)−アルキル−Ｏ−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、
であり、
２．−Ｏ−(ＣＨ−(Ｒ8))p−アリール、ここでアリール、Ｒ8およびｐは前述の通り定義されるもの、
３．−Ｎ(Ｒ7)−(ＣＨ−(Ｒ8))p−ヘテロアリール、ここでヘテロアリールは未置換で
あるか、または上記アリールに関する１．１．〜１．２８．として定義された置換分によりモノもしくはジ置換され、Ｒ7、Ｒ8およびｐは前述と同様に定義されるもの、
４．−Ｓ−(ＣＨ−(Ｒ8))p−アリール、ここでアリール、Ｒ8およびｐは前述と同様に
定義されるもの、
である］
（上記において、アルキルは、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ペンチル、ヘキシル、イソプロピル、イソブチル、１−メチルブチル、イソペンチル、ネオペンチル、２,２−ジメチルブチル、２−メチルペンチル、３−メチルペンチル、イソヘキシル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ｔ−ペンチル、ビニル、１−プロペニル、２−プロペニル、２−ブテニル、３−ブテニル、２−メチル−２−ブテニル、３−メチル−２−ブテニル、５−ヘキセニル、１,３−ペンタジエニル、エチニル、１−プロピニル、２−プロピニル、２−ブチニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、シクロプロピルメチル−、シクロブチルメチル−、シクロペンチルメチル−、１−シクロプロピルエチル−、１−シクロブチルエチル−、１−シクロペンチルエチル−、２−シクロプロピルエチル−、２−シクロブチルエチル−、２−シクロペンチルエチル−、３−シクロプロピルプロピル−または３−シクロブチルプロピル−であり、
アリールは、フェニル、ナフチル、インダニル、テトラリニル、ビフェニリル、フルオレニル、アントラセニル、ベンジル、１−フェニルエチル、２−フェニルエチル、３−フェニルプロピル、４−フェニルブチル、１−メチル−３−フェニル−プロピル、１−ナフチルメチル、２−ナフチルメチル、１−（１−ナフチル）エチル、１−（２−ナフチル）エチル、２−（１−ナフチル）エチル、２−（２−ナフチル）エチルまたは９−フルオレニルメチルであり、
ヘテロアリールは、アジリジン、アゼピン、アゼチジン、ベンズイミダゾール、ベンゾフラン、ベンゾ［１,４］ジオキシン、１,３−ベンゾジオキソール、４Ｈ−ベンゾ［１,４］オキサジン、ベンズオキサゾール、ベンゾチアゾール、ベンゾチオフェン、クロマン、シンノリン、１,２−ジアゼピン、１,３−ジアゼピン、１,４−ジアゼピン、１,４−ジオキシン、フラン、ジオキソール、イミダゾール、インダゾール、インドール、イソクロマン、イソインドール、イソキノリン、イソチアゾール、イソキサゾール、１,２−オキサジン、１,３−オキサジン、１,４−オキサジン、オキサゾール、１,３−オキサゾリル、オキシラン、ピペラジニル、ピペリジニル、フタラジン、ピラン、ピラジン、ピラゾール、ピリダジン、ピリジン、ピリミジン、ピリドイミダゾール、ピリドピリジン、ピリドピリミジン、ピロール、ピロリジニル、キナゾリン、キノリン、キノキサリン、１,２,３,４−テトラヒドロイソキノリニル、１,２,３,４−テトラヒドロキノリニル、チアジアゾール、チアゾール、１,３−チアゾリル、チオフェン、チオピラン、１,２,３−トリアゾール、１,２,４−トリアゾール、１,２−チアジン、１,３−チアジン、１,４−チアジン、１,２,３−トリアジン、１,２,４−トリアジンまたは１,３,５−トリアジンである）の化合物、または生理学的に忍容性のあるその塩。
【請求項２】
式Ｉ中、
Ｄ1およびＤ2は各々水素原子であるか、または、Ｄ1は水素原子でありＤ2は−ＯＨであるか、または、Ｄ1は−ＯＨでありＤ2は水素原子であり、
Ｘ1およびＸ2は相互に独立して−ＣＨ−残基または窒素原子であり、
Ｒ4およびＲ5は相互に独立して水素原子またはハロゲンであり、
Ｘ3は酸素原子であり、
Ａは−ＮＨ−または−ＮＨ−ＣＨ2−であり、
Ｒ1およびＲ2はそれらが結合している各炭素原子と一緒になって、
１．フェニル、これは未置換であるか、ハロゲン、−ＣＦ3、−(ＣＨ2)−ＯＨ、−(Ｃ
Ｈ2)−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−ＣＨ3もしくは−(ＣＨ2)−ＣＯＯＨで置換されているもの、
２．チオフェニル、これは未置換であるか、−(ＣＨ2)−ＯＨまたは−(ＣＨ2)−ＣＯＯＨで置換されているもの、または
３．ナフチル、これは未置換であるか、−(ＣＨ2)−ＯＨもしくは−(ＣＨ2)−ＣＯＯＨで置換されているもの、
を形成し、
Ｂは、
１．−Ｎ(Ｒ7)−(ＣＨ−(Ｒ8))p−アリール、
ここでアリールはインダニル、フェニル、テトラリニルまたはナフタリニルであり、これらは未置換であるか、または相互に独立して、
１．１．−Ｃ(Ｏ)−Ｎ(Ｒ17)2、ここでＲ17は相互に独立して、
１．１．１．水素原子、
１．１．２．フェニル、ここでフェニルは未置換であるか、または、
１．１．２．１  −(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、ここでアルキルは未置換であるか、ハロゲンで相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、
１．１．２．２．Ｃｌ、ＦおよびＪの群から選択されるハロゲン、
１．１．２．３．−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−Ｒ14、ここでＲ14は水素原子またはメチルもしくはエチルであるもの、
１．１．２．４．−Ｏ−(Ｃ1−Ｃ3)−アルキル、ここで各アルキル残基は未置換であるか、または、Ｃｌ、ＦおよびＪで相互に独立してモノ、ジもしくはトリ置換されているもの、
１．１．２．５．−Ｏ−(Ｃ1−Ｃ3)−アルキル−フェニル、ここでフェニルおよびアルキルは相互に独立して未置換であるか、Ｃｌ、ＦおよびＪで相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、
１．１．２．６．フェニル、ここでフェニルは未置換であるか、Ｃｌ、ＦおよびＪで相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、
１．１．２．７．−Ｏ−フェニル、ここでフェニルは未置換であるか、Ｃｌ、ＦおよびＪで相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、
１．１．２．８．−(ＣＨ2)r−Ｓ(Ｏ)s−Ｒ15、ここで−Ｒ15はメチル、エチルま
たはＮ(Ｒ16)2であり、Ｒ16はメチルまたはエチルであり、そしてｒは整数０または１で
あり、ｓは整数１または２であるもの、
で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているか、または、フェニル残基の隣接する炭素原子２個がジオキソラン残基を形成しているもの、
１．１．３．−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル−フェニル、ここでアルキルおよびフェニルは相互に独立して未置換であるか、上記フェニルに関する置換基１．１．２．１．〜１．１．２．８．として定義される置換分により相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているか、または、フェニル残基の隣接する炭素原子２個がジオキソラン残基を形成しているもの、
１．１．４．ヘテロアリール、ここでヘテロアリールはイミダゾリル、ベンズイミダゾリル、モルホリニル、オキサゾリル、ベンゾキサゾリル、イソベンゾフラン、チアゾリル、チオフェニル、インダゾリル、ベンゾチアゾリル、インドリル、インドリニルもしくはピリジニルの群から選択され、そして未置換であるか、または、相互に独立してフェニルで、または、該フェニルに関する置換基１．１．２．１．〜１．１．２．８．として定義される置換分で、または、＝Ｏでモノ、ジもしくはトリ置換されているもの、
１．１．５．  −(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル−ヘテロアリール、ここでヘテロアリールは
イミダゾリル、イソベンゾフラニル、ベンズイミダゾリル、モルホリニル、オキサゾリル、ベンゾキサゾリル、チアゾリル、チオフェニル、インダゾリル、ベンゾチアゾリル、インドリル、インドリニルもしくはピリジニルの群から選択され、そしてアルキルおよびヘテロアリールは相互に独立して未置換であるか、または、相互に独立してフェニルで、または、該フェニルに関する置換基１．１．２．１．〜１．１．２．８．として定義される置換分で、または、＝Ｏでモノ、ジもしくはトリ置換されているもの、または、
１．１．６．両方のＲ17残基がそれらが各々結合している窒素原子と一緒になって、モルホリニル、インダゾリル、インドリル、インドリニル、アジリジニル、ピラゾリル、ピラジノリル、ピロリジニル、ピロリニル、ピペリジニル、ピペラジニル、イミダゾリニル、イミダゾリジニル、チオモルホリニル、ピリダジノリジニル、ピリダジノリニル、イソインドリルの群から選択される３〜８員の環状の基を形成し、該環状の基は未置換であるか、または、相互に独立してフェニルで、または該フェニルに関する置換基１．１．２．１．〜１．１．２．８．として定義される置換分で、または、＝Ｏでモノ、ジもしくはトリ置換されているもの、または、
１．１．７．−(Ｃ3−Ｃ6)−シクロアルキル、
であり、
１．２．Ｃｌ、
１．３．Ｆ、
１．４．Ｂｒ、
１．５．−ＣＦ3、
１．６．−ＮＯ2、
１．７．フェニル、
１．８．フェニルオキシ、
１．９．ベンジルオキシ、
１．１０．メチル、
１．１１．メトキシ、
１．１２．カルボキシル、
１．１３．カルボキシルアルキル、または、
１．１４．カルボキシルアルキルフェニル、
でモノ〜ジ置換されており、
ｐは整数０または１であり、
Ｒ7は水素原子であり、
Ｒ8は、
１．１  水素原子、
１．２  −(Ｃ1−Ｃ2)−アルキル、これは未置換であるか、または全ての水素原子がフッ素で置換されているもの、
１．３  −ＣＮ、
１．４  フェニル、ここでフェニルは未置換であるか、またはメトキシもしくはハロゲンでモノもしくはジ置換されているもの、
１．５  −(Ｃ0−Ｃ2)−アルキル−Ｏ−(Ｃ1−Ｃ4)−アルキル、
１．６  シクロプロピルメチル、または、
１．７  エチニル、
であるもの、
２．−Ｏ−(ＣＨ−(Ｒ8))p−フェニル、ただしＲ8およびｐは前述の通り定義されるも
の、または
３．−Ｎ(Ｒ17)2、ただしＲ17は相互に独立して水素原子またはアジリジン、オキシラ
ン、アゼチジン、ピロール、フラン、チオフェン、ジオキソール、イミダゾール、ピラゾール、オキサゾール、イソキサゾール、チアゾール、イソチアゾール、チアジアゾール、１，２，３−トリアゾール、１，２，４−トリアゾール、ピリジン、ピラン、チオピラン、ピリダジン、ピリミジン、ピラジン、１，４−ジオキシン、１，２−オキサジン、１，３−オキサジン、１，４−オキサジン、１，２−チアジン、１，３−チアジン、１，４−チアジン、１，２，３−トリアジン、１，２，４−トリアジン、１，３，５−トリアジン、アゼピン、１，２−ジアゼピン、１，３−ジアゼピン、１，４−ジアゼピン、インドール、イソインドール、ベンゾフラン、イソベンゾフラン、ベンゾチオフェン、１，３−ベンゾジオキソール、ベンゾ［１，４］ジオキシン、４Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン、インダゾール、ベンズイミダゾール、ベンゾキサゾール、ベンゾチアゾール、キノリン、イソキノリン、クロマン、イソクロマン、シンノリン、キナゾリン、キノキサリン、フタラジン、ピリドイミダゾール、ピリドピリジンおよびピリドピリミジンの群から選択されるヘテロアリール残基、これは未置換であるか、または、Ｂｒ、Ｃｌ、Ｆ、−ＣＦ3、＝Ｏ、−ＮＯ2、フェニル、フェノキシ、メチル、ベンジル、ベンジルオキシ、メチル、メトキシ、カルボキシ、カルボキシアルキルまたはカルボキシアルキルアリールでモノ置換されているもの、
である、請求項１記載の式Ｉの化合物。
【請求項３】
式Ｉ中、
Ｄ1およびＤ2は各々水素原子であり、
Ｘ1およびＸ2は各々−ＣＨ−残基であり、
Ｒ4およびＲ5は各々水素原子であり、
Ｘ3は酸素原子であり、
Ａは−ＮＨ−または−ＮＨ−ＣＨ2−であり、
Ｒ1およびＲ2はそれらが結合している各炭素原子と一緒になって、
１．フェニル、これは未置換であるか、ハロゲン、−ＣＦ3または−(ＣＨ2)−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−ＣＨ3で置換されているもの、
２．  −(ＣＨ2)−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−ＣＨ3または−(ＣＨ2)−ＣＯＯＨで置換されているチ
オフェン、
３．ナフチル、
を形成し、
Ｂは、
１．−Ｎ(Ｒ7)−(ＣＨ−(Ｒ8))p−フェニル、
ここでフェニルは未置換であるか、または、
１．１．−Ｃ(Ｏ)−Ｎ(Ｒ17)2、ここでＲ17は相互に独立して、
１．１．１．水素原子、
１．１．２．フェニル、ここでフェニルは未置換であるか、または、
１．１．２．１  −(ＣＨ2)r−Ｓ(Ｏ)s−Ｒ15、ここで−Ｒ15はメチルまたは−Ｎ(Ｒ16)2であり、Ｒ16はメチルであり、そしてｒは整数０または１であり、ｓは整数１または２であるものによって置換されている、または、
１．１．３．−(Ｃ1−Ｃ2)−アルキル−フェニル、ここでフェニルは未置換であるか、上記フェニルに関する置換基１．１．２．１．として定義された置換分によりモノ置換されているもの、
１．１．４．ヘテロアリール、ここでヘテロアリールはベンゾキサゾリル、モルホリニル、イソベンゾフラニル、チオフェニルまたはピリジニルであり、そして、未置換であるかフェニルもしくは＝Ｏでモノ置換されているもの、または、
１．１．５．−(Ｃ3−Ｃ6)−シクロアルキルである、
で相互に独立してモノまたはジ置換されており、
ｐは整数０または１、
Ｒ7は水素原子、
Ｒ8は水素原子またはメチル
であるもの、
または
２．−Ｎ(Ｒ17)2、ここでＲ17は相互に独立して水素原子またはピリジニルであり、こ
れは未置換であるか、またはベンジルでモノ置換されているもの、
である、請求項１または２記載の式Ｉの化合物。
【請求項４】
下記式ＶＩ、ＶＩＩおよびＩＸ：
【化４】
2004530726.tif 000004
［式中、Ｒ21は−ＯＨ、−ＮＲ7、Ｆまたは−ＳＨ、酸クロリド、エステル、例えば−(Ｃ1−Ｃ4)−アルキルエステル、または活性化エステル、または混成無水物、またはイソシ
アネートまたはカルボン酸のカップリング試薬との反応またはアミンのカルボニル化試薬との反応により形成される何れか別の活性化された物質であり、Ｙは水素原子であり、Ｒ20は−ＯＨ、−ＮＲ7、Ｆまたは−ＳＨであり、Ｚ2は水素原子、イソシアネートの部分またはクロロカルボニルの部分またはイミダゾリドまたは関連の活性化された物質であり、そして、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ7、Ｄ1、Ｄ2、Ｘ1、Ｘ2、Ｘ3、ＡおよびＢは式Ｉとして定義される置換分により定義される］のビルディングブロックを、それ自体既知の方法において、式ＶＩ中に示したＺ2誘導体と式ＶＩＩ中に示したＲ21基との間の結合、および、式ＩＸにおいて示したＹ誘導体と式ＶＩＩにおいて示したＲ20基との間の結合を形成することにより、連結することを包含する、請求項１〜３の何れか１項に記載の式Ｉの化合物の製造方法。
【請求項５】
請求項１〜３のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物少なくとも１種、および／またはその生理学的に忍容性のある塩および製薬上許容しうる担体を含有する医薬製剤。
【請求項６】
請求項１〜３のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物、および／またはその生理学的に忍容性のある塩を含有する第ＶＩＩａ因子の阻害剤。
【請求項７】
請求項１〜３のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物、および／またはその生理学的に忍容性のある塩を含有する血液の凝固または炎症性応答を抑制または低減するため、または、心臓血管障害、血栓塞栓性疾患または再狭窄の治療のための医薬製剤。