【手続補正書】
【提出日】平成18年10月25日(2006.10.25)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
場合により、互変体、ラセミ化合物、光学異性体、ジアステレオマー又はそれらの混合物の形態にあってもよい、以下の一般式（Ｉ）の化合物又は場合によりそれらの薬理学的に許容可能な酸付加塩：
【化１】
2006508090.tif 000001
（式中、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ10、Ｒ11は、互いに独立して、水素、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ2及び−ＮＨＣＸＮＨ2より選ばれる基、又は、場合により置換されていてもよい−ＣＯＲ7、−ＣＯＯＲ7、−ＣＯＮＲ7Ｒ13、−ＯＲ14、ＮＲ13Ｒ15、Ｃ1-10アルキル、Ｃ3-8シクロアルキル、−ＮＲ16ＣＸ−Ｒ17、−ＮＲ18ＣＸ−ＯＲ19、−ＮＲ20ＳＯmＲ21、−ＳＯpＮＲ22Ｒ23及び−ＳＯqＲ24より選ばれる基を示し、
ｍ、ｐ、ｑは、０、１又は２を示し、
ｎは、０、１、２又は３を示し、
Ｒ3は、水素、又は場合により置換されていてもよいＣ1-10アルキル、Ｃ6-10アリール、ヘテロサイクリル及びＣ3-8シクロアルキル、−ＣＸ−Ｃ1-10アルキル、−ＣＸ−Ｃ6-14アリールより選ばれる基を示し、
Ｒ4、Ｒ5は、互いに独立して、水素、ハロゲン又は場合により置換されていてもよいＣ1-10アルキルを示すか、又は
Ｒ4及びＲ5は、一緒に、Ｃ3-8アルキルブリッジを示し、
Ｒ6は、以下の式：
【化２】
2006508090.tif 000002
より選ばれる基を示し、
ｌ、ｋは、互いに独立して、１、２又は３を示し、
Ｒ25、Ｒ26、Ｒ27、Ｒ28は、互いに独立して、水素、ＯＨ、ハロゲン、ＣＮ及びＮＯ2より選ばれる基、又は
場合により置換されていてもよいＣ1-10アルキル、Ｃ6-18アリール、ヘテロアリール、ヘテロサイクリル、−ＣＸＲ17、−ＯＲ14、ＮＲ13Ｒ15、Ｃ2-8シクロアルキル、−ＮＲ20ＳＯmＲ21、−ＳＯpＮＲ22Ｒ23、−ＳＯqＲ24、−ＮＲ18ＣＸ−Ｒ19、−ＮＲ18ＣＸＯＲ17より選ばれる基を示すが、Ｒ25及びＲ26は、同時には、水素を示さず、
Ｒ8は、水素、又は場合により置換されていてもよいＣ1-10アルキル、Ｃ6-18アリール、−ＳＯq−Ｃ1-10アルキル、−ＳＯq−Ｃ6-14アリール、−ＣＸ−Ｃ1-10アルキル、−ＣＸ−Ｃ6-14アリール、Ｃ6-10アリール、ヘテロサイクリル及びＣ3-8シクロアルキルより選ばれる基を示し、
Ｒ9は、水素、又は場合により置換されていてもよいＣ1-10アルキル、Ｃ6-14アリール、ヘテロアリール、Ｃ3-8シクロアルキル及びヘテロシクロアルキルより選ばれる基を示し、
Ｒ12は、水素、又は場合により置換されていてもよいベンジル、Ｃ1-12アルキル及びＣ6-14アリールより選ばれる基を示し、
Ｒ7、Ｒ13、Ｒ15、Ｒ16、Ｒ18、Ｒ20、Ｒ22、Ｒ23は、互いに独立して、水素、又は場合により置換されていてもよいＣ1-10アルキル、Ｃ6-14アリール、ヘテロサイクリル及びＣ3-8シクロアルキルより選ばれる基を示し、
Ｒ14、Ｒ19、Ｒ29は、互いに独立して、水素、又は場合により置換されていてもよいＣ1-10アルキル、Ｃ6-14アリール、Ｃ3-8シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロサイクリル、−ＣＸＮＲ13Ｒ15及び−ＣＸＲ7より選ばれる基を示し、
Ｒ17は、Ｃ1-10アルキル、Ｃ6-14アリール、ヘテロサイクリル、ヘテロアリール及びＣ3-8シクロアルキルより選ばれる基を示し、
Ｒ21、Ｒ24は、独立して、水素又はＯＨ、又は場合により置換されていてもよいＮ（Ｃ1-10アルキル）2、Ｎ（Ｃ3-8シクロアルキル）、Ｃ1-10アルキル、Ｃ6-14アリール、ヘテロサイクリル、ヘテロアリール及びＣ3-8シクロアルキルより選ばれる基を示し、及び
Ｘは、Ｏ、Ｓ又はＮＲ29を示す）。
【請求項２】
Ｒ10、Ｒ11が、互いに独立して、水素又はハロゲンを示し、
ｍ、ｐ、ｑが、互いに独立して、０、１又は２を示し、
ｎが、０、１、２又は３を示し、
Ｒ3が、水素又はＣ1-5アルキルを示し、
Ｒ4、Ｒ5が、互いに独立して、水素又はＣ1-5アルキルを示し、
Ｒ8が、水素、Ｃ1-5アルキル、−ＳＯq−Ｃ1-5アルキル、−ＳＯq−Ｃ6-14アリール、フェニル及びＣ3-6シクロアルキルより選ばれる基を示し、
Ｒ9が、水素又はＣ1-10アルキルを示し、
Ｒ12が、水素又はベンジルを示し、
Ｒ13、Ｒ15、Ｒ16、Ｒ18が、互いに独立して、水素、Ｃ1-5アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル及びフェニルより選ばれる基を示し、
Ｒ14、Ｒ19が、互いに独立して、水素又はＣ1-5アルキルを示し、
Ｒ17が、場合により置換されていてもよいＣ1-5アルキル又はＣ6-10アリールを示す、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ10、Ｒ11が、水素を示し、
ｍ、ｐ、ｑが、０、１又は２を示し、
ｎが、０、１、２又は３を示し、
Ｒ3が、水素を示し、
Ｒ4、Ｒ5が、互いに独立して、水素又はメチルを示し、
Ｒ8が、水素、−ＳＯq−Ｃ6-14アリール又は−ＳＯ2−Ｃ1-5アルキルを示し、
Ｒ9が、水素を示し、
Ｒ12が、水素又はベンジルを示し、
Ｒ13、Ｒ15、Ｒ16、Ｒ18が、互いに独立して、水素、Ｃ1-15アルキル及びフェニルより選ばれる基を示し、
Ｒ14、Ｒ19が、互いに独立して、水素又はＣ1-5アルキルを示し、
Ｒ17が、Ｃ1-5アルキル又はＣ6-14アリールを示す、
請求項１又は２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ1が、水素、ＮＯ2、ＮＨ2、−ＮＨＣＸ−Ｒ17及び−ＮＨＳＯ2Ｒ21より選ばれる基を示し、
Ｒ2が、水素又はハロゲンを示し、
ｎが、２を示し、
Ｒ3が、水素を示し、
Ｒ4、Ｒ5が、水素又はメチルを示し、
Ｒ6が、以下の式：
【化３】
2006508090.tif 000003
より選ばれる基を示し、
ｌ、ｋが、１を示し、
Ｒ26、Ｒ27が、水素を示し、
Ｒ8が、水素又は−ＳＯ2ＣＨ3基を示し、
Ｒ9が、水素を示し、
Ｒ10、Ｒ11が、水素を示し、
Ｒ12が、水素又はベンジルを示す、
請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ6が、以下の一般式：
【化４】
2006508090.tif 000004
より選ばれる基を示す、
請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ6が、場合により置換されていてもよい、式（ｊ）：
【化５】
2006508090.tif 000005
の基を示す、
請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７】
請求項１〜６のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物を含有する選択的β−３−アゴニスト活性を有する医薬組成物。
【請求項８】
β−３−レセプターの刺激に関連する疾患の治療及び／又は予防用医薬組成物を製造するための、請求項１〜６のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物の使用。
【請求項９】
請求項１〜６のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物を含有するβ−３−レセプターの刺激に関連する疾患の治療及び／又は予防用医薬組成物。
【請求項１０】
活性物質として、１種又は２種以上の、請求項１〜６のいずれか１項に記載の一般式（Ｉ）の化合物又はそれらの薬理学的に許容可能な塩を、場合により従来の賦形剤及び／又はキャリヤと組み合せて含む医薬組成物。
【請求項１１】
活性物質として、１種又は２種以上の、請求項１〜６のいずれか１項に記載の一般式（Ｉ）の化合物又はそれらの薬理学的に許容可能な塩、及び以下のものより選ばれる活性物質を１種又は２種以上含む医薬組成物：
抗糖尿病剤、タンパク質チロシンホスファターゼ１抑制剤、肝臓における無秩序なグルコース産生に影響する物質、高脂血症治療剤、コレステロール吸収抑制剤、ＨＤＬ−上昇化合物、肥満症治療用活性物質及びα１及びα２及びβ１、β２及びβ３レセプターを介するアドレナリン作用のモジュレータ又はスティミュレータ。
【請求項１２】
一般式（Ｉ）：
【化６】
2006508090.tif 000006
（式中、Ｒ1〜Ｒ28及びＸは、請求項１〜６に記載した意味を有し得る）
の化合物を製造する方法であって、
一般式（ＩＩ）：
【化７】
2006508090.tif 000007
（式中、Ｒ4及びＲ5は、請求項１〜６に記載した意味を有する）
の化合物を、塩素化剤により、式（ＩＩＩ）：
【化８】
2006508090.tif 000008
の化合物へ転化し、
場合によりアミノ保護基を有していてもよい、式（ＩＩＩ）の化合物を、場合により置換されていてもよい、一般式（ＩＶａ）〜（ＩＶｉ）：
【化９】
2006508090.tif 000009
（式中、ｋ、ｌ、Ｒ27及びＲ28は、請求項１〜６に記載した意味を有する）より選ばれる化合物と反応させ、及び
式（Ｖ）：
【化１０】
2006508090.tif 000010
（式中、ｎ、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ8は、請求項１〜６に記載した意味を有する）の生成物を、式（ＶＩ）：
【化１１】
2006508090.tif 000011
（式中、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ9及びＲ10〜Ｒ12は、請求項１〜６に記載した意味を有する）の化合物と反応させることを特徴とする方法。