【手続補正書】
【提出日】平成18年7月3日(2006.7.3)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式(Ｉ)
【化１】
2006501181.tif 000001
〔式中、
Ｒ１はＨであり；
Ｒ２はＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキル(非置換またはハロゲン、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＯＣＨ３、−ＳＣＨ３、−ＣＮ、−ＳＣＮおよびニトロからなる群から選択される１個またはそれ以上の置換基で置換されている)であり；
Ｒ３はＨ、−ＣＦ３、−Ｃ２Ｆ５、−ＣＨ２−Ｚであるか、またはＲ２とＲ３は窒素と共にＣ３−Ｃ６ヘテロ脂肪族環を形成し；
ＺはＨ、−ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、−ＣＨ３、−ＣＦ３、−ＣＨ２Ｃｌ、−ＣＨ２Ｆまたは−ＣＨ２ＯＨであり；
Ｒ４はＣ１−Ｃ１６直鎖アルキル、Ｃ３−Ｃ１０分枝鎖アルキル、−(ＣＨ２)０−６−Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル、−(ＣＨ２)１−６−Ｚ１、−(ＣＨ２)０−６−フェニル、および−(ＣＨ２)０−６−ｈｅｔであり(ここで、アルキル、シクロアルキルおよびフェニル置換基は非置換または置換されている)；
Ｚ１は−Ｎ(Ｒ９)−Ｃ(Ｏ)−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、−Ｎ(Ｒ９)−Ｃ(Ｏ)−(ＣＨ２)１−６−Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル、−Ｎ(Ｒ９)−Ｃ(Ｏ)−(ＣＨ２)０−６−フェニル、−Ｎ(Ｒ９)−Ｃ(Ｏ)−(ＣＨ２)１−６−ｈｅｔ、−Ｃ(Ｏ)−Ｎ(Ｒ１０)(Ｒ１１)、−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−(ＣＨ２)１−６−Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル、−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−(ＣＨ２)０−６−フェニル、−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−(ＣＨ２)１−６−ｈｅｔ、−Ｏ−Ｃ(Ｏ)−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、−Ｏ−Ｃ(Ｏ)−(ＣＨ２)１−６−Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル、−Ｏ−Ｃ(Ｏ)−(ＣＨ２)０−６−フェニル、−Ｏ−Ｃ(Ｏ)−(ＣＨ２)１−６−ｈｅｔであり(ここで、アルキル、シクロアルキルおよびフェニル置換基は非置換または置換されている)；
ｈｅｔはＮ、ＯおよびＳから選択される１個、２個または３個のヘテロ原子を含む５−７員複素環式環、またはＮ、ＯおよびＳから選択される１個、２個または３個のヘテロ原子を含む少なくとも一つの５−７員複素環式環を含む８−１２員縮合環系であり(ここで、該複素環式環または縮合環系は、非置換であるかまたは炭素原子をハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ニトロ、−Ｏ−Ｃ(Ｏ)−Ｃ１−Ｃ４アルキルまたは−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−Ｃ１−Ｃ４−アルキルで置換されているか、または窒素をＣ１−Ｃ４アルキル、−Ｏ−Ｃ(Ｏ)−Ｃ１−Ｃ４アルキルまたは−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−Ｃ１−Ｃ４−アルキルで置換されている)；
Ｒ９はＨ、−ＣＨ３、−ＣＦ３、−ＣＨ２ＯＨまたはＣＨ２Ｃｌであり；
Ｒ１０およびＲ１１は各々独立してＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル、−(ＣＨ２)１−６−Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル、−(ＣＨ２)０−６−フェニルであるか(ここで、アルキル、シクロアルキルおよびフェニル置換基は非置換または置換されている)、またはＲ１０とＲ１１は窒素と共にｈｅｔであり；
ＸはＣＨまたはＮであり；
Ｒ５はＨ、Ｃ１−Ｃ１０−アルキル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル、−(ＣＨ２)１−６−Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル、−Ｃ１−Ｃ１０−アルキル−アリール、−(ＣＨ２)０−６−Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル−(ＣＨ２)０−６−フェニル、−(ＣＨ２)０−４ＣＨ−((ＣＨ２)１−４−フェニル)２、−(ＣＨ２)０−６−ＣＨ(フェニル)２、−Ｃ(Ｏ)−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、−Ｃ(Ｏ)−(ＣＨ２)１−６−Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル、−Ｃ(Ｏ)−(ＣＨ２)０−６−フェニル、−(ＣＨ２)１−６−ｈｅｔ、−Ｃ(Ｏ)−(ＣＨ２)１−６−ｈｅｔであり(ここで、アルキル、シクロアルキル、フェニルおよびアリール置換基は非置換または置換されている)；
Ｒ６はＨ、メチル、エチル、−ＣＦ３、−ＣＨ２ＯＨまたは−ＣＨ２Ｃｌであるか；または
Ｒ５とＲ６は窒素と共にｈｅｔであり；
Ｒ７およびＲ８は、環の１位のアシル置換基に対してcisであり、各々独立してＨ、−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ１０−アルキル、−(ＣＨ２)０−６−Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル、−Ｏ−(ＣＨ２)０−６−アリール、フェニル、−(ＣＨ２)１−６−ｈｅｔ、−Ｏ−(ＣＨ２)１−６−ｈｅｔ、−Ｎ(Ｒ１２)(Ｒ１３)、−Ｓ−Ｒ１２、−Ｓ(Ｏ)−Ｒ１２、−Ｓ(Ｏ)２−Ｒ１２、−Ｓ(Ｏ)２−ＮＲ１２Ｒ１３であり(ここで、アルキル、シクロアルキルおよびアリール置換基は非置換または置換されている)；
Ｒ１２およびＲ１３は独立してＨ、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、−(ＣＨ２)０−６−Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル、−(ＣＨ２)０−６−(ＣＨ)０−１(アリール)１−２、−Ｃ(Ｏ)−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、−Ｃ(Ｏ)−(ＣＨ２)１−６−Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル、−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−(ＣＨ２)０−６−アリール、−Ｃ(Ｏ)−(ＣＨ２)０−６−Ｏ−フルオレニル、−Ｃ(Ｏ)−ＮＨ−(ＣＨ２)０−６−アリール、−Ｃ(Ｏ)−(ＣＨ２)０−６−アリール、−Ｃ(Ｏ)−(ＣＨ２)１−６−ｈｅｔであるか(ここで、アルキル、シクロアルキルおよびアリール置換基は非置換または置換されている)；または分子が細胞膜を通過して移動するのを容易にする置換基であるか、またはＲ１２とＲ１３は窒素と共にｈｅｔであり；
アリールは、非置換または置換されているフェニルまたはナフチルであり；
ｎは０、１または２であり；
ここで、
置換アルキル置換基は、二重結合、ハロゲン、ＯＨ、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ６アルキルおよび−ＣＦ３からなる群から選択される１個またはそれ以上の置換基で置換されており；
置換シクロアルキル置換基は、二重結合、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロゲン、ＯＨ、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ６アルキルおよび−ＣＦ３からなる群から選択される１個またはそれ以上の置換基で置換されており；そして
置換フェニルまたはアリールは、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ニトロ、−ＣＮ、−Ｏ−Ｃ(Ｏ)−Ｃ１−Ｃ４アルキルおよび−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−Ｃ１−Ｃ４−アルキルからなる群から選択される１個またはそれ以上の置換基で置換されている〕
の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２】
式中、Ｒ２がＨまたはメチルであり、Ｒ３がメチルである、請求項１記載の化合物。
【請求項３】
式中、ｎが１である、請求項１記載の化合物。
【請求項４】
式II
【化２】
2006501181.tif 000002
で示される立体化学を有する、請求項１記載の化合物。
【請求項５】
式中、Ｒ２がＨまたはメチルであり、Ｒ３がメチルである、請求項４記載の化合物。
【請求項６】
式中、ｎが１である、請求項４記載の化合物。
【請求項７】
薬学的に許容される担体と治療的有効量の請求項１記載の式Ｉの化合物を含む、医薬組成物。
【請求項８】
薬学的に許容される担体と治療的有効量の請求項４記載の式IIの化合物を含む、医薬組成物。
【請求項９】
増殖性疾患の処置のための、請求項７記載の医薬組成物。
【請求項１０】
増殖性疾患の処置のための、請求項８記載の医薬組成物。
【請求項１１】
活性成分として治療的有効量の請求項１記載の式Ｉの化合物を含む、増殖性疾患処置剤。
【請求項１２】
活性成分として治療的有効量の請求項４記載の式IIの化合物をを含む、増殖性疾患処置剤。
【請求項１３】
ヒトに使用するための、請求項１１記載の処置剤。
【請求項１４】
ヒトに使用するための、請求項１２記載の処置剤。
【請求項１５】
増殖性疾患の処置のための薬剤の製造における、請求項１記載の式Ｉの化合物の使用。
【請求項１６】
増殖性疾患の処置のための薬剤の製造における、請求項４記載の式IIの化合物の使用。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００４７
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００４７】
実施例１−２９
以下の化合物を、本明細書に記載のものと類似の方法で、類似の出発物質を使用して製造する：
【表１】
2006501181.tif 000003
【表２】
2006501181.tif 000004
【表３】
2006501181.tif 000005
【表４】
2006501181.tif 000006
【表５】
2006501181.tif 000007