【手続補正書】
【提出日】平成18年7月18日(2006.7.18)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】     
【請求項１】  下記の式の化合物であって：
【化１】
2002520413.tif 000001
上式で：
R1は：水素；ハロゲン、ヒドロキシル、NO2、CF3、C1〜C6アルキル、C2〜C6アルケニル、C1〜C4アルキルオキシ、C2〜C4アルケニルオキシ、ベンジルオキシ、フェノキシ、アミノ、およびフェニルからなる群より個別に選択される一つもしくは複数の置換基で置換されているか、または無置換のアリール基；C1〜C4アルキル、C2〜C4アルケニル、C4〜C6シクロアルケニル、およびヒドロキシからなる群より個別に選択される一つもしくは複数の置換基で置換されているか、または無置換のアルキルまたはアルケニル基；C1〜C4アルキル、C2〜C4アルケニル、C1〜C4アルキルオキシ、およびヒドロキシからなる群より個別に選択される一つもしくは複数の置換基で置換されているか、または無置換のC3〜C8シクロアルキルまたはC5〜C7シクロアルケニル基；あるいはC(R11)(R12)(R13)であって、ただしR11およびR12はそれぞれ個別に低級アルキルであるか、またはR11およびR12はそれらが結合している原子と共にシクロアルキルを形成し、かつR13はH、OH、低級アルキル、アリール、または(CH2)n-O-W1で、ただしnは0、1、2、または3であり、かつW1はR2またはC(O)R2であり、ただしR2は一つもしくは二つのメトキシ基で置換されているか、または無置換のC1〜C3アルキルであり；
Xは水素、シアノ、C1〜C2アルキルオキシ、ジメトキシメチル、または=Oであり；かつ
Yは水素またはアルキル；アリール；アルコキシ；ヒドロキシアルキル；アリールオキシ；アルケニルオキシ；ヒドロキシ；ベンジルオキシ；フェノキシ；pは0、1、または2であり、かつW2はR3またはC(O)R3であり、ただしR3は、アリール、アルキル、およびアルコキシからなる群より個別に選択される一つもしくは複数の置換基で置換されているか、または無置換のアリール基、アルキル基、またはアルケニル基である(CH2)p-O-W2および(CH2)p-N-W2；ならびにp'は0、1、または2であり、かつW2'はアルキルである(CH2)p'-C(O)-O-W2'および(CH2)p'-C(O)-N-W2'からなる群より個別に選択される一つもしくは複数の置換基で置換されているか、または無置換のアルキル基、アルケニル基、ベンジル基、もしくはシクロアルキル基であり；
またはXおよびYは、それらがそれぞれ結合している炭素環原子および窒素ヘテロ原子と共に、一つもしくは複数の置換基J、K、およびLで置換されているか、または無置換の5〜7員環飽和または不飽和複素環を形成し；ただしＪ、K、およびLは酸素と、C3〜C5シクロアルキル、メトキシ、メトキシフェニル、およびジメトキシフェニルからなる群より個別に選択される一つもしくは複数の置換基で置換されているか、または無置換のC3〜C5シクロアルキルおよびC1〜C5アルキル基とからなる群より個別に選択される置換基を表すか；あるいはJおよびKは共に、メトキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシと、酸素、窒素、炭素または硫黄によりフェニル環に連結されており、ハロゲン、ヒドロキシル、NO2、CF3、C1〜C6アルキル、C2〜C6アルケニル、C1〜C4アルキルオキシ、C2〜C4アルケニルオキシ、ベンジルオキシ、フェノキシ、アミノ、およびフェニルからなる群より個別に選択される置換基とからなる群より個別に選択される一つもしくは複数の置換基で置換されているか、または無置換のフェニル環を形成する化合物；
または該化合物のプロドラッグ、薬学的に活性な代謝物、薬学的に許容される塩、エステル、該エステルの塩、または水和物であるその薬学的に許容される誘導体。
【請求項２】  R1がハロゲン、ヒドロキシル、NO2、CF3、C1〜C6アルキル、C2〜C6アルケニル、C1〜C4アルキルオキシ、C2〜C4アルケニルオキシ、ベンジルオキシ、フェノキシ、アミノ、およびフェニルからなる群より個別に選択される一つもしくは複数の置換基で置換されているか、または無置換のアリールである、請求項１記載の化合物または薬学的に許容される誘導体。
【請求項３】  R1がアダマンチル、ナフチル、インドリル、フリル、チエニル、ピリジル、およびフェニルからなる群より選択され、該フェニルはハロゲン、ヒドロキシル、NO2、CF3、C1〜C6アルキル、C2〜C6アルケニル、C1〜C4アルキルオキシ、C2〜C4アルケニルオキシ、ベンジルオキシ、フェノキシ、アミノ、およびフェニルからなる群より個別に選択される一つから三つの置換基を有する、請求項１記載の化合物または薬学的に許容される誘導体。
【請求項４】  R1が3,4,5-トリメトキシフェニルである、請求項３記載の化合物または薬学的に許容される誘導体。
【請求項５】  R1が
【化２】
2002520413.tif 000002
であって、ただしmは1または2であり、nは0、1、または2であり、かつW1は請求項１の定義のとおりである、請求項１記載の化合物または薬学的に許容される誘導体。
【請求項６】  R1がC(R11)(R12)(R13)であって、ただしR11およびR12はそれらが結合している原子と共にシクロペンチルまたはシクロヘキシルを形成し；かつR13はH、OH、低級アルキル、アリール、および(CH2)n-O-W1から選択され、ただしnは0、1、2、または3であり、かつW1はR2またはC(O)R2であり、ただしR2は一つもしくは二つのメトキシ基で置換されているか、または無置換のC1〜C3アルキルである、請求項１記載の化合物または薬学的に許容される誘導体。
【請求項７】  R1が下記の式からなる群より選択される、請求項６記載の化合物または薬学的に許容される誘導体：
【化３】
2002520413.tif 000003
【化４】
2002520413.tif 000004
【化５】
2002520413.tif 000005
【化６】
2002520413.tif 000006
【化７】
2002520413.tif 000007
【化８】
2002520413.tif 000008
【化９】
2002520413.tif 000009
【化１０】
2002520413.tif 000010
および
【化１１】
2002520413.tif 000011
ただしmは1または2である。
【請求項８】  R1がC(R11)(R12)(R13)であって、ただしR11およびR12はそれぞれ個別にメチルまたはエチルであり；かつR13はH、OH、低級アルキル、アリール、または(CH2)n-O-W1であり、ただしnは0、1、2、または3であり、かつW1はR2またはC(O)R2であり、ただしR2は一つもしくは二つのメトキシ基で置換されているか、または無置換のC1〜C3アルキルである、請求項１記載の化合物または薬学的に許容される誘導体。
【請求項９】  R1が下記の式からなる群より選択される、請求項８記載の化合物または薬学的に許容される誘導体：
【化１２】
2002520413.tif 000012
【化１３】
2002520413.tif 000013
【化１４】
2002520413.tif 000014
および
【化１５】
2002520413.tif 000015
【請求項１０】  Yがアルキル、アリール、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、アリールオキシ、アルケニルオキシ、ヒドロキシ、(CH2)p-O-W2、および(CH2)p-N-W2からなる群より個別に選択される一つもしくは複数の置換基で置換されているアルキルであって、ただしpは0、1、または2であり；かつW2はR3またはC(O)R3であり、ただしR3はアルキル、アリール、およびアルコキシからなる群より選択される一つもしくは複数の置換基で置換されているか、または無置換のアルキル、アルケニル、アリールアルキル、またはアリールである、請求項１記載の化合物または薬学的に許容される誘導体。
【請求項１１】  Yが下記の式からなる群より選択される、請求項１０記載の化合物または薬学的に許容される誘導体：
【化１６】
2002520413.tif 000016
【化１７】
2002520413.tif 000017
および
【化１８】
2002520413.tif 000018
【請求項１２】  XおよびYが、それらがそれぞれ結合している炭素環原子および窒素ヘテロ原子と共に、該窒素ヘテロ原子に加えて、OおよびNからなる群より選択される一つの追加のヘテロ原子を任意に有する、置換または無置換の5〜7員環飽和または不飽和複素環を形成する、請求項１記載の化合物または薬学的に許容される誘導体。
【請求項１３】  前記5〜7員環飽和または不飽和複素環がピペリジンおよびピペラジンから選択される、請求項１２記載の化合物または薬学的に許容される誘導体。
【請求項１４】  下記の式からなる群より選択される、化合物または該化合物のプロドラッグ、薬学的に活性な代謝物、薬学的に許容される塩、エステル、該エステルの塩、もしくは水和物であるその薬学的誘導体。
【化１９】
2002520413.tif 000019
【化２０】
2002520413.tif 000020
【化２１】
2002520413.tif 000021
【化２２】
2002520413.tif 000022
【化２３】
2002520413.tif 000023
【化２４】
2002520413.tif 000024
【化２５】
2002520413.tif 000025
【化２６】
2002520413.tif 000026
【化２７】
2002520413.tif 000027
【化２８】
2002520413.tif 000028
【化２９】
2002520413.tif 000029
【化３０】
2002520413.tif 000030
【化３１】
2002520413.tif 000031
【化３２】
2002520413.tif 000032
【化３３】
2002520413.tif 000033
【化３４】
2002520413.tif 000034
【化３５】
2002520413.tif 000035
【化３６】
2002520413.tif 000036
【化３７】
2002520413.tif 000037
【化３８】
2002520413.tif 000038
【化３９】
2002520413.tif 000039
【化４０】
2002520413.tif 000040
【化４１】
2002520413.tif 000041
【化４２】
2002520413.tif 000042
【化４３】
2002520413.tif 000043
【化４４】
2002520413.tif 000044
【化４５】
2002520413.tif 000045
【化４６】
2002520413.tif 000046
【化４７】
2002520413.tif 000047
【化４８】
2002520413.tif 000048
【化４９】
2002520413.tif 000049
【化５０】
2002520413.tif 000050
【化５１】
2002520413.tif 000051
【化５２】
2002520413.tif 000052
【化５３】
2002520413.tif 000053
【化５４】
2002520413.tif 000054
【化５５】
2002520413.tif 000055
【化５６】
2002520413.tif 000056
【化５７】
2002520413.tif 000057
【化５８】
2002520413.tif 000058
【化５９】
2002520413.tif 000059
【化６０】
2002520413.tif 000060
【化６１】
2002520413.tif 000061
【化６２】
2002520413.tif 000062
【化６３】
2002520413.tif 000063
【化６４】
2002520413.tif 000064
【化６５】
2002520413.tif 000065
【化６６】
2002520413.tif 000066
【化６７】
2002520413.tif 000067
【化６８】
2002520413.tif 000068
【化６９】
2002520413.tif 000069
【化７０】
2002520413.tif 000070
【化７１】
2002520413.tif 000071
【化７２】
2002520413.tif 000072
【化７３】
2002520413.tif 000073
【化７４】
2002520413.tif 000074
【化７５】
2002520413.tif 000075
【化７６】
2002520413.tif 000076
【化７７】
2002520413.tif 000077
【化７８】
2002520413.tif 000078
【化７９】
2002520413.tif 000079
【化８０】
2002520413.tif 000080
【化８１】
2002520413.tif 000081
【化８２】
2002520413.tif 000082
【化８３】
2002520413.tif 000083
【化８４】
2002520413.tif 000084
【化８５】
2002520413.tif 000085
【化８６】
2002520413.tif 000086
【化８７】
2002520413.tif 000087
【化８８】
2002520413.tif 000088
【化８９】
2002520413.tif 000089
【化９０】
2002520413.tif 000090
【化９１】
2002520413.tif 000091
【化９２】
2002520413.tif 000092
【化９３】
2002520413.tif 000093
【化９４】
2002520413.tif 000094
【化９５】
2002520413.tif 000095
【化９６】
2002520413.tif 000096
【化９７】
2002520413.tif 000097
【化９８】
2002520413.tif 000098
【化９９】
2002520413.tif 000099
【化１００】
2002520413.tif 000100
【化１０１】
2002520413.tif 000101
【化１０２】
2002520413.tif 000102
【化１０３】
2002520413.tif 000103
【化１０４】
2002520413.tif 000104
【化１０５】
2002520413.tif 000105
【化１０６】
2002520413.tif 000106
【化１０７】
2002520413.tif 000107
【化１０８】
2002520413.tif 000108
【化１０９】
2002520413.tif 000109
【化１１０】
2002520413.tif 000110
【化１１１】
2002520413.tif 000111
【化１１２】
2002520413.tif 000112
【化１１３】
2002520413.tif 000113
【化１１４】
2002520413.tif 000114
【化１１５】
2002520413.tif 000115
【化１１６】
2002520413.tif 000116
【化１１７】
2002520413.tif 000117
【化１１８】
2002520413.tif 000118
【化１１９】
2002520413.tif 000119
【化１２０】
2002520413.tif 000120
【化１２１】
2002520413.tif 000121
【化１２２】
2002520413.tif 000122
【化１２３】
2002520413.tif 000123
【化１２４】
2002520413.tif 000124
【化１２５】
2002520413.tif 000125
【化１２６】
2002520413.tif 000126
【化１２７】
2002520413.tif 000127
【化１２８】
2002520413.tif 000128
【化１２９】
2002520413.tif 000129
【化１３０】
2002520413.tif 000130
【化１３１】
2002520413.tif 000131
【化１３２】
2002520413.tif 000132
【化１３３】
2002520413.tif 000133
【化１３４】
2002520413.tif 000134
【化１３５】
2002520413.tif 000135
【化１３６】
2002520413.tif 000136
【化１３７】
2002520413.tif 000137
【化１３８】
2002520413.tif 000138
【化１３９】
2002520413.tif 000139
【化１４０】
2002520413.tif 000140
【化１４１】
2002520413.tif 000141
【化１４２】
2002520413.tif 000142
【化１４３】
2002520413.tif 000143
【化１４４】
2002520413.tif 000144
【化１４５】
2002520413.tif 000145
および
【化１４６】
2002520413.tif 000146
【請求項１５】  下記の式からなる群より選択される化合物または該化合物のプロドラッグ、薬学的に活性な代謝物、薬学的に許容される塩、エステル、該エステルの塩、もしくは水和物であるその薬学的に許容される誘導体。
【化１４７】
2002520413.tif 000147
【化１４８】
2002520413.tif 000148
；および
【化１４９】
2002520413.tif 000149
【請求項１６】  少なくとも一つの請求項１記載の化合物または薬学的に許容される誘導体の治療上有効な量と、薬学的に許容される担体とを含むロタマーゼ阻害物質を含む、薬学的組成物。
【請求項１７】  神経栄養因子をさらに含む、請求項１６記載の薬学的組成物。
【請求項１８】  パーキンソン病、アルツハイマー病、および筋萎縮性側索硬化症からなる群より選択される患者の神経学的障害を治療する方法であって、請求項１において定義される化合物の治療上有効な量を患者に投与する段階を含む、方法。
【請求項１９】  神経学的障害がパーキンソン病である、請求項１８記載の方法。
【請求項２０】  神経成長因子、インスリン成長因子およびその活性な短縮誘導体、酸性および塩基性線維芽細胞成長因子、血小板由来成長因子、脳由来神経栄養因子、毛様体神経栄養因子、グリア細胞系由来神経栄養因子、ニューロトロフィン-3、ならびにニューロトロフィン4/5からなる群より選択される神経栄養因子を患者に投与することをさらに含む、請求項１８記載の方法。
【請求項２１】  請求項１記載の化合物または薬学的に許容される誘導体を製造する方法であって、
（a）式（III-a）の化合物を還元条件下で式（III-b）の化合物に変換する段階と：
【化１５０】
2002520413.tif 000150
上式で：
R32は、任意に置換されたアルキル、アルケニル、アリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、
【化１５１】
2002520413.tif 000151
および
【化１５２】
2002520413.tif 000152
からなる群より選択され、ただしqは0または1であり、かつR30はヒドロキシル、C1〜C6アルキル、C2〜C6アルケニル、C1〜C4アルキルオキシ、C2〜C4アルケニルオキシ、ベンジルオキシ、フェノキシ、およびフェニルからなる群より個別に選択される一つもしくは複数の置換基で置換されているか、または無置換のアルキルもしくはアリール基であり；
Xは：水素；シアノ；C1〜C2アルキルオキシ；ジメトキシメチル；または酸素であり、ただしXが酸素であるとき、Xを環の炭素原子につなぐ結合は二重結合であり；かつ
Yは水素またはアルキル；アリール；アルコキシ；ヒドロキシアルキル；アリールオキシ；アルケニルオキシ；ヒドロキシ；ベンジルオキシ；フェノキシ；pは0、1、または2であり、かつW2はR3またはC(O)R3であり、ただしR3は、アリール、アルキル、およびアルコキシからなる群より個別に選択される一つもしくは複数の置換基で置換されているか、または無置換のアリール基、アルキル基、またはアルケニル基である(CH2)p-O-W2および(CH2)p-N-W2；ならびにp'は0、1、または2であり、かつW2'はアルキルである(CH2)p'-C(O)-O-W2'および(CH2)p'-C(O)-N-W2'からなる群より個別に選択される一つもしくは複数の置換基で置換されているか、または無置換のアルキル基、アルケニル基、ベンジル基、もしくはシクロアルキル基であり；
またはXおよびYは、それらがそれぞれ結合している炭素環原子および窒素ヘテロ原子と共に、一つもしくは複数の置換基J、K、およびLで置換されているか、または無置換の5〜7員環飽和または不飽和複素環を形成し；ただしＪ、K、およびLは酸素と、C3〜C5シクロアルキル、メトキシ、メトキシフェニル、およびジメトキシフェニルからなる群より個別に選択される一つもしくは複数の置換基で置換されているか、または無置換のC3〜C5シクロアルキルおよびC1〜C5アルキル基とからなる群より個別に選択される置換基を表すか；あるいはJおよびKは共に、メトキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシと、酸素、窒素、炭素または硫黄によりフェニル環に連結されており、ハロゲン、ヒドロキシル、NO2、CF3、C1〜C6アルキル、C2〜C6アルケニル、C1〜C4アルキルオキシ、C2〜C4アルケニルオキシ、ベンジルオキシ、フェノキシ、アミノ、およびフェニルからなる群より個別に選択される置換基とからなる群より個別に選択される一つもしくは複数の置換基で置換されているか、または無置換のフェニル環を形成し；
【化１５３】
2002520413.tif 000153
上式で、XおよびYは前述の定義の通りであり；
（b）該式（III-b）の化合物を式（IV）の化合物と結合させる段階とを含む方法：
【化１５４】
2002520413.tif 000154
上式で、R1は：水素；ハロゲン、ヒドロキシル、NO2、CF3、C1〜C6アルキル、C2〜C6アルケニル、C1〜C4アルキルオキシ、C2〜C4アルケニルオキシ、ベンジルオキシ、フェノキシ、アミノ、およびフェニルからなる群より個別に選択される一つもしくは複数の置換基で置換されているか、または無置換のアリール基；C1〜C4アルキル、C2〜C4アルケニル、C4〜C6シクロアルケニル、およびヒドロキシからなる群より個別に選択される一つもしくは複数の置換基で置換されているか、または無置換のアルキルまたはアルケニル基；C1〜C4アルキル、C2〜C4アルケニル、C1〜C4アルキルオキシ、およびヒドロキシからなる群より個別に選択される一つもしくは複数の置換基で置換されているか、または無置換のC3〜C8シクロアルキルまたはC5〜C7シクロアルケニル基；あるいはC(R11)(R12)(R13)であって、ただしR11およびR12はそれぞれ個別に低級アルキルであるか、またはR11およびR12はそれらが結合している原子と共にシクロアルキルを形成し、かつR13はH、OH、低級アルキル、アリール、または(CH2)n-O-W1で、ただしnは0、1、2、または3であり、かつW1はR2またはC(O)R2であり、ただしR2は一つもしくは二つのメトキシ基で置換されているか、または無置換のC1〜C3アルキルである。
【請求項２２】  式（III-a）の化合物が下記の式からなる群より選択される、請求項２１記載の方法：
【化１５５】
2002520413.tif 000155
【化１５６】
2002520413.tif 000156
；および
【化１５７】
2002520413.tif 000157
ただしZはベンジルオキシカルボニルである。
【請求項２３】  式（III-a）の化合物が下記の式からなる群より選択される、請求項２１記載の方法：
【化１５８】
2002520413.tif 000158
【化１５９】
2002520413.tif 000159
；および
【化１６０】
2002520413.tif 000160
ただしZはベンジルオキシカルボニルである。
【請求項２４】  式（III-a）の化合物が下記のとおりである、請求項２１記載の方法：
【化１６１】
2002520413.tif 000161
または
【化１６２】
2002520413.tif 000162
ただしZはベンジルオキシカルボニルである。
【請求項２５】  式（III-a）の化合物が下記の式からなる群より選択される、請求項２１記載の方法：
【化１６３】
2002520413.tif 000163
【化１６４】
2002520413.tif 000164
【化１６５】
2002520413.tif 000165
および
【化１６６】
2002520413.tif 000166
ただしZはベンジルオキシカルボニルである。
【請求項２６】  式（II）の化合物を前記式（III-a）の化合物に変換することをさらに含む、請求項２１記載の方法：
【化１６７】
2002520413.tif 000167
上式で、Zは
【化１６８】
2002520413.tif 000168
であり、ただしqは0または1であり、かつR30はヒドロキシル、C1〜C6アルキル、C2〜C6アルケニル、C1〜C4アルキルオキシ、C2〜C4アルケニルオキシ、ベンジルオキシ、フェノキシ、およびフェニルからなる群より個別に選択される一つもしくは複数の置換基で置換されているか、または無置換のアルキルまたはアリール基である。
【請求項２７】  下記の式の化合物であって：
【化１６９】
2002520413.tif 000169
上式で：
R1は：水素；ハロゲン、ヒドロキシル、NO2、CF3、C1〜C6アルキル、C2〜C6アルケニル、C1〜C4アルキルオキシ、C2〜C4アルケニルオキシ、ベンジルオキシ、フェノキシ、アミノ、およびフェニルからなる群より個別に選択される一つもしくは複数の置換基で置換されているか、または無置換のアリール基；C1〜C4アルキル、C2〜C4アルケニル、C4〜C6シクロアルケニル、およびヒドロキシからなる群より個別に選択される一つもしくは複数の置換基で置換されているか、または無置換のアルキルまたはアルケニル基；C1〜C4アルキル、C2〜C4アルケニル、C1〜C4アルキルオキシ、およびヒドロキシからなる群より個別に選択される一つもしくは複数の置換基で置換されているか、または無置換のC3〜C8シクロアルキルまたはC5〜C7シクロアルケニル基；あるいはC(R11)(R12)(R13)であって、ただしR11およびR12はそれぞれ個別に低級アルキルであるか、またはR11およびR12はそれらが結合している原子と共にシクロアルキルを形成し、かつR13はH、OH、低級アルキル、アリール、または(CH2)n-O-W1で、ただしnは0、1、2、または3であり、かつW1はR2またはC(O)R2であり、ただしR2は一つもしくは二つのメトキシ基で置換されているか、または無置換のC1〜C3アルキルであり；
X1およびX2はそれぞれ個別に水素、シアノ、C1〜C2アルキルオキシ、ジメトキシメチル、もしくは=Oであるか；またはX1およびX2は共に原子価結合を形成し；かつ
Yは：水素；ヒドロキシル、C1〜C6アルキル、C2〜C6アルケニル、C1〜C4アルキルオキシ、C2〜C4アルケニルオキシ、ベンジルオキシ、フェノキシ、およびフェニルからなる群より個別に選択される一つもしくは複数の置換基で置換されているか、または無置換のアルキル、アリール、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、アリールオキシ、アルケニルオキシ、およびヒドロキシ基からなる群より個別に選択される一つもしくは複数の置換基で置換されているか、または無置換のアルキル、アルケニル、またはシクロアルキル基；あるいは(CH2)p-O-W2または(CH2)p-N-W2であって、ただしpは0、1、または2であり、かつW2はR3またはC(O)R3であり、ただしR3はアルキル、アリール、およびアルコキシからなる群より個別に選択される一つもしくは複数の置換基で置換されているか、または無置換のアルキル、アルケニル、またはアリール基であるか；または
X1およびX2の一つとYの組み合わせは、Yが結合している環構造の窒素ヘテロ原子と共に、OおよびNから選択される一つの追加のヘテロ原子を任意に含む5〜7員環飽和または不飽和複素環を形成し、該5〜7員環飽和または不飽和複素環はJ、K、およびLから選択される一つまたは複数の置換基で任意に置換されており、これら置換基は個別に、C3〜C5シクロアルキル、メトキシ、メトキシフェニル、もしくはジメトキシフェニルから個別に選択される一つもしくは二つの置換基で任意に置換されている酸素、C3〜C5シクロアルキル、もしくはC1〜C5アルキルであるか、またはJおよびKは共に、メトキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシと、酸素、窒素、炭素もしくは硫黄によりフェニル環に連結されている適当な置換基とから選択される一つもしくは複数の置換基で任意に置換されているフェニル環を形成する化合物；
あるいは該化合物の薬学的に許容される誘導体。
【請求項２８】  化合物が下記の式からなる群より選択される、請求項２７記載の化合物または薬学的に許容される誘導体：
【化１７０】
2002520413.tif 000170
【化１７１】
2002520413.tif 000171
【化１７２】
2002520413.tif 000172
【化１７３】
2002520413.tif 000173
【化１７４】
2002520413.tif 000174
；および
【化１７５】
2002520413.tif 000175
【化１７６】
2002520413.tif 000176
【請求項２９】  下記の式の化合物であって：
【化１７７】
2002520413.tif 000177
上式で：
R1は：水素；ハロゲン、ヒドロキシル、NO2、CF3、C1〜C6アルキル、C2〜C6アルケニル、C1〜C4アルキルオキシ、C2〜C4アルケニルオキシ、ベンジルオキシ、フェノキシ、アミノ、およびフェニルからなる群より個別に選択される一つもしくは複数の置換基で置換されているか、または無置換のアリール基；C1〜C4アルキル、C2〜C4アルケニル、C4〜C6シクロアルケニル、およびヒドロキシからなる群より個別に選択される一つもしくは複数の置換基で置換されているか、または無置換のアルキルまたはアルケニル基；C1〜C4アルキル、C2〜C4アルケニル、C1〜C4アルキルオキシ、およびヒドロキシからなる群より個別に選択される一つもしくは複数の置換基で置換されているか、または無置換のC3〜C8シクロアルキルまたはC5〜C7シクロアルケニル基；あるいはC(R11)(R12)(R13)であって、ただしR11およびR12はそれぞれ個別に低級アルキルであるか、またはR11およびR12はそれらが結合している原子と共にシクロアルキルを形成し、かつR13はH、OH、低級アルキル、アリール、または(CH2)n-O-W1で、ただしnは0、1、2、または3であり、かつW1はR2またはC(O)R2であり、ただしR2は一つもしくは二つのメトキシ基で置換されているか、または無置換のC1〜C3アルキルであり；
Xは水素、シアノ、C1〜C2アルキルオキシ、ジメトキシメチル、または=Oであり；かつ
Yは水素またはアルキル；アリール；アルコキシ；ヒドロキシアルキル；アリールオキシ；アルケニルオキシ；ヒドロキシ；ベンジルオキシ；フェノキシ；pは0、1、または2であり、かつW2はR3またはC(O)R3であり、ただしR3は、アリール、アルキル、およびアルコキシからなる群より個別に選択される一つもしくは複数の置換基で置換されているか、または無置換のアリール基、アルキル基、またはアルケニル基である(CH2)p-O-W2および(CH2)p-N-W2；ならびにp'は0、1、または2であり、かつW2'はアルキルである(CH2)p'-C(O)-O-W2'および(CH2)p'-C(O)-N-W2'からなる群より個別に選択される一つもしくは複数の置換基で置換されているか、または無置換のアルキル基、アルケニル基、ベンジル基、もしくはシクロアルキル基であり；
またはXおよびYは、それらがそれぞれ結合している炭素環原子および窒素ヘテロ原子と共に、一つもしくは複数の置換基J、K、およびLで置換されているか、または無置換の5〜7員環飽和または不飽和複素環を形成し；ただしＪ、K、およびLは酸素と、C3〜C5シクロアルキル、メトキシ、メトキシフェニル、およびジメトキシフェニルからなる群より個別に選択される一つもしくは複数の置換基で置換されているか、または無置換のC3〜C5シクロアルキルおよびC1〜C5アルキル基とからなる群より個別に選択される置換基を表すか；あるいはJおよびKは共に、メトキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシと、酸素、窒素、炭素または硫黄によりフェニル環に連結されており、ハロゲン、ヒドロキシル、NO2、CF3、C1〜C6アルキル、C2〜C6アルケニル、C1〜C4アルキルオキシ、C2〜C4アルケニルオキシ、ベンジルオキシ、フェノキシ、アミノ、およびフェニルからなる群より個別に選択される置換基とからなる群より個別に選択される一つもしくは複数の置換基で置換されているか、または無置換のフェニル環を形成する化合物；
または該化合物の薬学的に許容される塩。
【請求項３０】  下記の式からなる群より選択される、化合物または該化合物のその薬学的に許容される塩。
【化１７８】
2002520413.tif 000178
【化１７９】
2002520413.tif 000179
【化１８０】
2002520413.tif 000180
【化１８１】
2002520413.tif 000181
【化１８２】
2002520413.tif 000182
【化１８３】
2002520413.tif 000183
【化１８４】
2002520413.tif 000184
【化１８５】
2002520413.tif 000185
【化１８６】
2002520413.tif 000186
【化１８７】
2002520413.tif 000187
【化１８８】
2002520413.tif 000188
【化１８９】
2002520413.tif 000189
【化１９０】
2002520413.tif 000190
【化１９１】
2002520413.tif 000191
【化１９２】
2002520413.tif 000192
【化１９３】
2002520413.tif 000193
【化１９４】
2002520413.tif 000194
【化１９５】
2002520413.tif 000195
【化１９６】
2002520413.tif 000196
【化１９７】
2002520413.tif 000197
【化１９８】
2002520413.tif 000198
【化１９９】
2002520413.tif 000199
【化２００】
2002520413.tif 000200
【化２０１】
2002520413.tif 000201
【化２０２】
2002520413.tif 000202
【化２０３】
2002520413.tif 000203
【化２０４】
2002520413.tif 000204
【化２０５】
2002520413.tif 000205
【化２０６】
2002520413.tif 000206
【化２０７】
2002520413.tif 000207
【化２０８】
2002520413.tif 000208
【化２０９】
2002520413.tif 000209
【化２１０】
2002520413.tif 000210
【化２１１】
2002520413.tif 000211
【化２１２】
2002520413.tif 000212
【化２１３】
2002520413.tif 000213
【化２１４】
2002520413.tif 000214
【化２１５】
2002520413.tif 000215
【化２１６】
2002520413.tif 000216
【化２１７】
2002520413.tif 000217
【化２１８】
2002520413.tif 000218
【化２１９】
2002520413.tif 000219
【化２２０】
2002520413.tif 000220
【化２２１】
2002520413.tif 000221
【化２２２】
2002520413.tif 000222
【化２２３】
2002520413.tif 000223
【化２２４】
2002520413.tif 000224
【化２２５】
2002520413.tif 000225
【化２２６】
2002520413.tif 000226
【化２２７】
2002520413.tif 000227
【化２２８】
2002520413.tif 000228
【化２２９】
2002520413.tif 000229
【化２３０】
2002520413.tif 000230
【化２３１】
2002520413.tif 000231
【化２３２】
2002520413.tif 000232
【化２３３】
2002520413.tif 000233
【化２３４】
2002520413.tif 000234
【化２３５】
2002520413.tif 000235
【化２３６】
2002520413.tif 000236
【化２３７】
2002520413.tif 000237
【化２３８】
2002520413.tif 000238
【化２３９】
2002520413.tif 000239
【化２４０】
2002520413.tif 000240
【化２４１】
2002520413.tif 000241
【化２４２】
2002520413.tif 000242
【化２４３】
2002520413.tif 000243
【化２４４】
2002520413.tif 000244
【化２４５】
2002520413.tif 000245
【化２４６】
2002520413.tif 000246
【化２４７】
2002520413.tif 000247
【化２４８】
2002520413.tif 000248
【化２４９】
2002520413.tif 000249
【化２５０】
2002520413.tif 000250
【化２５１】
2002520413.tif 000251
【化２５２】
2002520413.tif 000252
【化２５３】
2002520413.tif 000253
【化２５４】
2002520413.tif 000254
【化２５５】
2002520413.tif 000255
【化２５６】
2002520413.tif 000256
【化２５７】
2002520413.tif 000257
【化２５８】
2002520413.tif 000258
【化２５９】
2002520413.tif 000259
【化２６０】
2002520413.tif 000260
【化２６１】
2002520413.tif 000261
【化２６２】
2002520413.tif 000262
【化２６３】
2002520413.tif 000263
【化２６４】
2002520413.tif 000264
【化２６５】
2002520413.tif 000265
【化２６６】
2002520413.tif 000266
【化２６７】
2002520413.tif 000267
【化２６８】
2002520413.tif 000268
【化２６９】
2002520413.tif 000269
【化２７０】
2002520413.tif 000270
【化２７１】
2002520413.tif 000271
【化２７２】
2002520413.tif 000272
【化２７３】
2002520413.tif 000273
【化２７４】
2002520413.tif 000274
【化２７５】
2002520413.tif 000275
【化２７６】
2002520413.tif 000276
【化２７７】
2002520413.tif 000277
【化２７８】
2002520413.tif 000278
【化２７９】
2002520413.tif 000279
【化２８０】
2002520413.tif 000280
【化２８１】
2002520413.tif 000281
【化２８２】
2002520413.tif 000282
【化２８３】
2002520413.tif 000283
【化２８４】
2002520413.tif 000284
【化２８５】
2002520413.tif 000285
【化２８６】
2002520413.tif 000286
【化２８７】
2002520413.tif 000287
【化２８８】
2002520413.tif 000288
【化２８９】
2002520413.tif 000289
【化２９０】
2002520413.tif 000290
【化２９１】
2002520413.tif 000291
【化２９２】
2002520413.tif 000292
【化２９３】
2002520413.tif 000293
【化２９４】
2002520413.tif 000294
【化２９５】
2002520413.tif 000295
【化２９６】
2002520413.tif 000296
【化２９７】
2002520413.tif 000297
【化２９８】
2002520413.tif 000298
【化２９９】
2002520413.tif 000299
【化３００】
2002520413.tif 000300
【化３０１】
2002520413.tif 000301
【化３０２】
2002520413.tif 000302
【化３０３】
2002520413.tif 000303
【化３０４】
2002520413.tif 000304
および
【化３０５】
2002520413.tif 000305
【請求項３１】  下記の式からなる群より選択される化合物または該化合物の薬学的に許容される塩。
【化３０６】
2002520413.tif 000306
【化３０７】
2002520413.tif 000307
；および
【化３０８】
2002520413.tif 000308
【請求項３２】  請求項２９記載の化合物を製造する方法であって、
（a）式（III-a）の化合物を還元条件下で式（III-b）の化合物に変換する段階と：
【化３０９】
2002520413.tif 000309
上式で：
R32は、任意に置換されたアルキル、アルケニル、アリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、
【化３１０】
2002520413.tif 000310
および
【化３１１】
2002520413.tif 000311
からなる群より選択され、ただしqは0または1であり、かつR30はヒドロキシル、C1〜C6アルキル、C2〜C6アルケニル、C1〜C4アルキルオキシ、C2〜C4アルケニルオキシ、ベンジルオキシ、フェノキシ、およびフェニルからなる群より個別に選択される一つもしくは複数の置換基で置換されているか、または無置換のアルキルもしくはアリール基であり；
Xは：水素；シアノ；C1〜C2アルキルオキシ；ジメトキシメチル；または酸素であり、ただしXが酸素であるとき、Xを環の炭素原子につなぐ結合は二重結合であり；かつ
Yは水素またはアルキル；アリール；アルコキシ；ヒドロキシアルキル；アリールオキシ；アルケニルオキシ；ヒドロキシ；ベンジルオキシ；フェノキシ；pは0、1、または2であり、かつW2はR3またはC(O)R3であり、ただしR3は、アリール、アルキル、およびアルコキシからなる群より個別に選択される一つもしくは複数の置換基で置換されているか、または無置換のアリール基、アルキル基、またはアルケニル基である(CH2)p-O-W2および(CH2)p-N-W2；ならびにp'は0、1、または2であり、かつW2'はアルキルである(CH2)p'-C(O)-O-W2'および(CH2)p'-C(O)-N-W2'からなる群より個別に選択される一つもしくは複数の置換基で置換されているか、または無置換のアルキル基、アルケニル基、ベンジル基、もしくはシクロアルキル基であり；
またはXおよびYは、それらがそれぞれ結合している炭素環原子および窒素ヘテロ原子と共に、一つもしくは複数の置換基J、K、およびLで置換されているか、または無置換の5〜7員環飽和または不飽和複素環を形成し；ただしＪ、K、およびLは酸素と、C3〜C5シクロアルキル、メトキシ、メトキシフェニル、およびジメトキシフェニルからなる群より個別に選択される一つもしくは複数の置換基で置換されているか、または無置換のC3〜C5シクロアルキルおよびC1〜C5アルキル基とからなる群より個別に選択される置換基を表すか；あるいはJおよびKは共に、メトキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシと、酸素、窒素、炭素または硫黄によりフェニル環に連結されており、ハロゲン、ヒドロキシル、NO2、CF3、C1〜C6アルキル、C2〜C6アルケニル、C1〜C4アルキルオキシ、C2〜C4アルケニルオキシ、ベンジルオキシ、フェノキシ、アミノ、およびフェニルからなる群より個別に選択される置換基とからなる群より個別に選択される一つもしくは複数の置換基で置換されているか、または無置換のフェニル環を形成し；
【化３１２】
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上式で、XおよびYは前述の定義の通りであり；
（b）該式（III-b）の化合物を式（IV）の化合物と結合させる段階とを含む方法：
【化３１３】
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上式で、R1は：水素；ハロゲン、ヒドロキシル、NO2、CF3、C1〜C6アルキル、C2〜C6アルケニル、C1〜C4アルキルオキシ、C2〜C4アルケニルオキシ、ベンジルオキシ、フェノキシ、アミノ、およびフェニルからなる群より個別に選択される一つもしくは複数の置換基で置換されているか、または無置換のアリール基；C1〜C4アルキル、C2〜C4アルケニル、C4〜C6シクロアルケニル、およびヒドロキシからなる群より個別に選択される一つもしくは複数の置換基で置換されているか、または無置換のアルキルまたはアルケニル基；C1〜C4アルキル、C2〜C4アルケニル、C1〜C4アルキルオキシ、およびヒドロキシからなる群より個別に選択される一つもしくは複数の置換基で置換されているか、または無置換のC3〜C8シクロアルキルまたはC5〜C7シクロアルケニル基；あるいはC(R11)(R12)(R13)であって、ただしR11およびR12はそれぞれ個別に低級アルキルであるか、またはR11およびR12はそれらが結合している原子と共にシクロアルキルを形成し、かつR13はH、OH、低級アルキル、アリール、または(CH2)n-O-W1で、ただしnは0、1、2、または3であり、かつW1はR2またはC(O)R2であり、ただしR2は一つもしくは二つのメトキシ基で置換されているか、または無置換のC1〜C3アルキルである。
【請求項３３】  神経学的障害がアルツハイマー病である、請求項１８記載の方法。
【請求項３４】  神経学的障害が筋萎縮性側索硬化症である、請求項１８記載の方法。