【手続補正書】
【提出日】平成17年7月7日(2005.7.7)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉの化合物、ならびに／またはそれらの薬学的に許容され得る誘導体、溶媒和物、および／もしくは立体異性体を含むポリＱ凝集体の形成の阻害のための薬剤。
【化２】
2005512957.tif 000001
（ここで、R1は、OH、OAまたはHalであり、
R2, R3は、それぞれ独立にHまたはAであり、
R2およびR3は、ともに４、５、または６個のC原子を有するアルキレン鎖であり、
R4, R5は、それぞれ独立にAまたはHalであり、
Aは、１、２、３、４、５または６個のC原子を有するアルキルであり、
Halは、F、Cl、BrまたはIである。）
【請求項２】
2-アミノ-7-クロロ-6-ヒドロキシ-4-メチル-ベンゾチアゾール、
2-アミノ-4-クロロ-6-ヒドロキシ-7-メチル-ベンゾチアゾール、
2-アミノ-4,7-ジメチル-6-ヒドロキシ-ベンゾチアゾール、
6-メトキシ-4,7-ジメチル-ベンゾチアゾール-2-イルアミン、
N-(6-メトキシ-4,7-ジメチル-ベンゾチアゾール-2-イル)-N-メチルアミン
からなる群から選ばれる化合物、ならびに／またはそれらの薬学的に許容され得る誘導体、溶媒和物、および／もしくは立体異性体を含む請求項１に記載のポリＱ凝集体の形成の阻害のための薬剤。
【請求項３】
式Ｉの化合物、ならびに／またはそれらの薬学的に許容され得る誘導体、溶媒和物、および／もしくは立体異性体を含むハンチントン病の治療のための薬剤。
【化３】
2005512957.tif 000002
（ここで、R1は、OH、OAまたはHalであり、
R2, R3は、それぞれ独立にHまたはAであり、
R2およびR3は、ともに４、５、または６個のC原子を有するアルキレン鎖であり、
R4, R5は、それぞれ独立にAまたはHalであり、
Aは、１、２、３、４、５または６個のC原子を有するアルキルであり、
Halは、F、Cl、BrまたはIである。）
【請求項４】
2-アミノ-7-クロロ-6-ヒドロキシ-4-メチル-ベンゾチアゾール、
2-アミノ-4-クロロ-6-ヒドロキシ-7-メチル-ベンゾチアゾール、
2-アミノ-4,7-ジメチル-6-ヒドロキシ-ベンゾチアゾール、
6-メトキシ-4,7-ジメチル-ベンゾチアゾール-2-イルアミン、
N-(6-メトキシ-4,7-ジメチル-ベンゾチアゾール-2-イル)-N-メチルアミン
からなる群から選ばれる化合物、ならびに／またはそれらの薬学的に許容され得る誘導体、溶媒和物、および／もしくは立体異性体を含む請求項３に記載のハンチントン病の治療のための薬剤。
【請求項５】
式Ｉの化合物、ならびに／またはそれらの薬学的に許容され得る誘導体、溶媒和物、および／もしくは立体異性体を含む、脊髄および延髄筋萎縮症、デンタトルバル・パリドルイシャン・アトロフィー、脊髄小脳失調１、２、３、６、および７型、アルツハイマー病、ウシ海綿状脳症、原発性全身性アミロイドーシス、続発性全身性アミロイドーシス、老人性全身性アミロイドーシス、家族性アミロイド・ポリニューロパシーＩ、遺伝性脳アミロイド・アンギオパチー、血液透析関連アミロイドーシス、家族性アミロイド・ポリニューロパシーＩＩＩ、フィンランド人の遺伝性全身性アミロイドーシス、II型糖尿病、甲状腺の髄様癌、海綿状脳症（プリオン病）：クール、ゲルストマン−シュトラウスラー−シェインカー症候群、家族性不眠症、スクラピー、心房アミロイドーシス、家族性非神経障害性全身性アミロイドーシス、注射限局性アミロイドーシス、遺伝性腎臓アミロイドーシス、筋萎縮性側索硬化症、統合失調症、鎌状赤血球貧血、不安定ヘモグロビン封入体赤血球溶血、α１−抗トリプシン欠乏症、抗トロンビン欠乏症、血栓塞栓性病、ならびにパーキンソン病の治療のための薬剤。
【化４】
2005512957.tif 000003
（ここで、R1は、OH、OAまたはHalであり、
R2, R3は、それぞれ独立にHまたはAであり、
R2およびR3は、ともに４、５、または６個のC原子を有するアルキレン鎖であり、
R4, R5は、それぞれ独立にAまたはHalであり、
Aは、１、２、３、４、５または６個のC原子を有するアルキルであり、
Halは、F、Cl、BrまたはIである。）
【請求項６】
2-アミノ-7-クロロ-6-ヒドロキシ-4-メチル-ベンゾチアゾール、
2-アミノ-4-クロロ-6-ヒドロキシ-7-メチル-ベンゾチアゾール、
6-メトキシ-4,7-ジメチル-ベンゾチアゾール-2-イルアミン、
N-(6-メトキシ-4,7-ジメチル-ベンゾチアゾール-2-イル)-N-メチルアミン
からなる群から選ばれるベンゾチアゾール誘導体、ならびにそれらの薬学的に許容され得る誘導体、溶媒和物、および立体異性体。
【請求項７】
化合物2-アミノ-4,7-ジメチル-6-ヒドロキシ-ベンゾチアゾール、メタンスルホネートハイドレート。
【請求項８】
2-アミノ-6-ヒドロキシ-4,7-ジメチル-ベンゾチアゾールヒドロクロライド、
2-アミノ-6-ヒドロキシ-4,7-ジメチル-ベンゾチアゾールメタンスルホネートハイドレート、2-アミノ-7-クロロ-6-ヒドロキシ-4-メチル-ベンゾチアゾール、
6-メトキシ-4,7-ジメチル-ベンゾチアゾール-2-イルアミン、または
N-(6-メトキシ-4,7-ジメチル-ベンゾチアゾール-2-イル)-N-メチルアミン
からなる群から選ばれる少なくとも１つの化合物を含むポリＱ凝集体の形成の阻害のための医薬品。
【請求項９】
N-(6-フェニルカルバモイル-ベンゾチアゾール-2-イル)-テレフタラミックアシッドメチルエステル、
3-メトキシ-N-[4-(6-メチル-ベンゾチアゾール-2-イル)-フェニル]-ベンズアミド、
3-アミノ-N-[4-(6-メチル-2,3-ジヒドロ-ベンゾチアゾール-2-イル)-フェニル]-ベンズアミド、
4-[(4-ベンゾチアゾール-2-イル-フェニルイミノ)-メチル]-2,6-ジブロモ-ベンゼン-1,3-ジオール、
からなる群から選ばれる化合物、ならびにそれらの薬学的に許容され得る誘導体、溶媒和物、および立体異性体。
【請求項１０】
N-(6-フェニルカルバモイル-ベンゾチアゾール-2-イル)-テレフタラミックアシッドメチルエステル、
3-メトキシ-N-[4-(6-メチル-ベンゾチアゾール-2-イル)-フェニル]-ベンズアミド、
3-アミノ-N-[4-(6-メチル-2,3-ジヒドロ-ベンゾチアゾール-2-イル)-フェニル]-ベンズアミド、
4-[(4-ベンゾチアゾール-2-イル-フェニルイミノ)-メチル]-2,6-ジブロモ-ベンゼン-1,3-ジオール、
ベンゾチアゾール-2,5,6-トリアミン、
[6,6’]ビベンゾチアゾリル-2,2’-ジアミン、
6,6’-チオジ(ベンゾチアゾール-2-アミン),
2,2’-m-フェニレンジ(ベンゾチアゾール-6-アミン)、
からなる群から選ばれる化合物、ならびに／またはそれらの薬学的に許容され得る誘導体、溶媒和物、および／もしくは立体異性体を含むポリＱ凝集体の形成の阻害のための薬剤。
【請求項１１】
N-(6-フェニルカルバモイル-ベンゾチアゾール-2-イル)-テレフタラミックアシッドメチルエステル、
3-メトキシ-N-[4-(6-メチル-ベンゾチアゾール-2-イル)-フェニル]-ベンズアミド、
3-アミノ-N-[4-(6-メチル-2,3-ジヒドロ-ベンゾチアゾール-2-イル)-フェニル]-ベンズアミド、
4-[(4-ベンゾチアゾール-2-イル-フェニルイミノ)-メチル]-2,6-ジブロモ-ベンゼン-1,3-ジオール、
ベンゾチアゾール-2,5,6-トリアミン、
[6,6’]ビベンゾチアゾリル-2,2’-ジアミン、
6,6’-ジオジ(ベンゾチアゾール-2-アミン)、
2,2’-m-フェニレンジ(ベンゾチアゾール-6-アミン)、
からなる群から選ばれる化合物、ならびに／またはそれらの薬学的に許容され得る誘導体、溶媒和物、および／もしくは立体異性体を含むハンチントン病の治療のための薬剤。
【請求項１２】
4-[3-[4-(5-メチル-[1,2,4]オキサジアゾール-3-イル)-フェニル]-2-オキソ-オキサゾリジン-5-イルメチル]-ピペラジン-1-カルボン酸(3,4-ジクロロ-フェニル)-アミド、
4-[3-[4-(5-メチル-[1,2,4]オキサジアゾール-3-イル)-フェニル]-2-オキソ-オキサゾリジン-5-イルメチル]-ピペラジン-1-カルボン酸(4-フルオロ-3-ニトロ-フェニル)-アミド、
4-[3-[4-(5-メチル-[1,2,4]オキサジアゾール-3-イル)-フェニル]-2-オキソ-オキサゾリジン-5-イルメチル]-ピペラジン-1-カルボン酸(4-アセチル-フェニル)-アミド、
1-[3-[4-(ベンゾイルアミノ-イミノ-メチル)-フェニル]-2-オキソ-オキサゾリジン-5-イルメチル]-ピペリジン-4-カルボン酸
からなる群から選ばれる化合物、ならびにそれらの薬学的に許容され得る誘導体、溶媒和物、および立体異性体。
【請求項１３】
4-[3-[4-(5-メチル-[1,2,4]オキサジアゾール-3-イル)-フェニル]-2-オキソ-オキサゾリジン-5-イルメチル]-ピペラジン-1-カルボン酸(3,4-ジクロロ-フェニル)-アミド、
4-[3-[4-(5-メチル-[1,2,4]オキサジアゾール-3-イル)-フェニル]-2-オキソ-オキサゾリジン-5-イルメチル]-ピペラジン-1-カルボン酸(4-フルオロ-3-ニトロ-フェニル)-アミド、
4-[3-[4-(5-メチル-[1,2,4]オキサジアゾール-3-イル)-フェニル]-2-オキソ-オキサゾリジン-5-イルメチル]-ピペラジン-1-カルボン酸(4-アセチル-フェニル)-アミド、
1-[3-[4-(ベンゾイルアミノ-イミノ-メチル)-フェニル]-2-オキソ-オキサゾリジン-5-イルメチル]-ピペリジン-4-カルボン酸
からなる群から選ばれる化合物、ならびに／またはそれらの薬学的に許容され得る誘導体、溶媒和物、および／もしくは立体異性体を含むポリＱ凝集体の形成の阻害のための薬剤。
【請求項１４】
4-[3-[4-(5-メチル-[1,2,4]オキサジアゾール-3-イル)-フェニル]-2-オキソ-オキサゾリジン-5-イルメチル]-ピペラジン-1-カルボン酸(3,4-ジクロロ-フェニル)-アミド、
4-[3-[4-(5-メチル-[1,2,4]オキサジアゾール-3-イル)-フェニル]-2-オキソ-オキサゾリジン-5-イルメチル]-ピペラジン-1-カルボン酸(4-フルオロ-3-ニトロ-フェニル)-アミド、
4-[3-[4-(5-メチル-[1,2,4]オキサジアゾール-3-イル)-フェニル]-2-オキソ-オキサゾリジン-5-イルメチル]-ピペラジン-1-カルボン酸(4-アセチル-フェニル)-アミド、
1-[3-[4-(ベンゾイルアミノ-イミノ-メチル)-フェニル]-2-オキソ-オキサゾリジン-5-イルメチル]-ピペリジン-4-カルボン酸
からなる群から選ばれる化合物、ならびに／またはそれらの薬学的に許容され得る誘導体、溶媒和物、および／もしくは立体異性体を含むハンチントン病の治療のための薬剤。
【請求項１５】
5-[4-(チアゾール-2-イルカルバモイル)-フェニル]-フラン-2-カルボン酸チアゾール-2-イル-アミド、
8-メトキシ-1-メチル-1,2,3,4-テトラヒドロ-ベンゾ[4,5]イミダゾ-[1,2-a]ピリミジン-7-イルアミン、
2,8,14,20-テトラキス(2-クロロフェニル)-ペンタシクロ=[19.3.1.13,7.19,13,115,19]オクタコサ-1(25),3,5,7(28),9,11,13(27),15,17,19(26),21,23-ドデカエン-4,6,10,12,16,18,22,24-オクトール、
5-[4-(2,4-ジクロロ-ベンジルオキシ)-フェニル]-3H-[1,3,4]オキサジアゾール-2-チオン
からなる群から選ばれる化合物、ならびにそれらの薬学的に許容され得る誘導体、溶媒和物、および立体異性体。
【請求項１６】
5-[4-(チアゾール-2-イルカルバモイル)-フェニル]-フラン-2-カルボン酸チアゾール-2-イル-アミド、
8-メトキシ-1-メチル-1,2,3,4-テトラヒドロ-ベンゾ[4,5]イミダゾ-[1,2-a]ピリミジン-7-イルアミン、
2,8,14,20-テトラキス(2-クロロフェニル)-ペンタシクロ=[19.3.1.13,7.19,13,115,19]オクタコサ-1(25),3,5,7(28),9,11,13(27),15,17,19(26),21,23-ドデカエン-4,6,10,12,16,18,22,24-オクトール、
5-[4-(2,4-ジクロロ-ベンジルオキシ)-フェニル]-3H-[1,3,4]オキサジアゾール-2-チオン、
4-(6-メチル-ベンゾオキサゾール-2-yl)-フェニルアミン、
2-(3-アミノ-フェニル)-キノリン-4-カルボン酸、
2,7-ジオキサ-1,3,4,5,6,8,9,10-オクタアザ-ジシクロペンタ[a,e]シクロオクテン
からなる群から選ばれる化合物、ならびに／またはそれらの薬学的に許容され得る誘導体、溶媒和物、および／もしくは立体異性体を含むポリＱ凝集体の形成の阻害のための薬剤。
【請求項１７】
5-[4-(チアゾール-2-イルカルバモイル)-フェニル]-フラン-2-カルボン酸チアゾール-2-イル-アミド、
8-メトキシ-1-メチル-1,2,3,4-テトラヒドロ-ベンゾ[4,5]イミダゾ-[1,2-a]ピリミジン-7-イルアミン、
2,8,14,20-テトラキス(2-クロロフェニル)-ペンタシクロ=[19.3.1.13,7.19,13,115,19]オクタコサ-1(25),3,5,7(28),9,11,13(27),15,17,19(26),21,23-ドデカエン-4,6,10,12,16,18,22,24-オクトール、
5-[4-(2,4-ジクロロ-ベンジルオキシ)-フェニル]-3H-[1,3,4]オキサジアゾール-2-チオン、
4-(6-メチル-ベンゾオキサゾール-2-イル)-フェニルアミン、
2-(3-アミノ-フェニル)-キノリン-4-カルボン酸、
2,7-ジオキサ-1,3,4,5,6,8,9,10-オクタアザ-ジシクロペンタ[a,e]シクロオクテン
からなる群から選ばれる化合物、ならびに／またはそれらの薬学的に許容され得る誘導体、溶媒和物、および／もしくは立体異性体を含むハンチントン病の治療のための薬剤。