【事件の表示】
　平成１０年特許願第５０９０１５号「クラリスロマイシンの結晶フォームＩ」拒絶査定不服審判事件〔平成１０年　２月　５日国際公開、ＷＯ９８／０４５７３、平成１２年１１月２８日国内公表、特表２０００−５１５８９４〕について、次のとおり審決する。
【結　論】
　本件審判の請求は、成り立たない。
【理　由】
　 
１．手続の経緯・本願発明　 
　 
　本願は、１９９７年７月２５日（パリ条約による優先権主張１９９６年７月２９日、米国）を国際出願日とする出願であって、本願請求項１〜３に係る発明は、特許請求の範囲の請求項１〜３に記載されたとおりのものと認められるところ、そのうち、請求項１に係る発明（以下、「本願発明」という。）は、次のとおりである。 
　 
「【請求項１】 
　５．１６゜±０．２、６．６８゜±０．２、１０．２０゜±０．２、１２．２８゜±０．２、１４．２０゜±０．２、１５．４０゜±０．２、１５．７２゜±０．２及び１６．３６゜±０．２の２θの値での粉末Ｘ線回折のピークで特徴づけられる、６−Ｏ−メチルエリスロマイシンＡのフォームＩ結晶又はその薬物的に許容される塩。」 
　 
２．引用刊行物 
　 
　これに対して、原査定の拒絶の理由に引用され、本願の優先権主張の日前に頒布されたことが明らかな特開昭６３−２６４４９５号公報（原審における引用文献２；以下、「刊行物Ａ」という。）の記載事項は、以下のとおりである。 
　 
・刊行物Ａ：特開昭６３−２６４４９５号公報 
　 
（Ａ−１）第２頁左下欄第１０〜１６行 
「６−Ｏ−アルキルエリスロマイシン類は抗菌剤または抗菌剤合成中間体として重要である。たとえば、６−Ｏ−メチルエリスロマイシンＡはエリスロマイシンＡに比し、酸性条件下でより安定であるばかりでなく、より強い抗菌活性を有する。特にこの化合物は、経口投与によって感染症の治療に顕著な効果を示すので有用な抗菌剤である。」 
　 
（Ａ−２）第２１頁右上欄第１８行目〜同頁右下欄第１６行目（下線は当審が付加。） 
「参考例１ 
　（１）実施例１（３）の方法で得られた２’，４”−Ｏ−ビス（トリメチルシリル）−６−Ｏ−メチルエリスロマイシンＡ　９−［Ｏ−（１−メトキシ−１−メチルエチル）オキシム］３．４６ｇをエタノール／水（１／１）６０ｍｌに溶解し、９９％ギ酸１．５ｍｌを加え、室温にて３０分間攪拌した。次いで大部分のエタノールを減圧下で留去し、残渣に水を加えた。２Ｎ水酸化ナトリウム水溶液にて塩基性としたのち、酢酸エチルで抽出した。有機層を水および飽和食塩水で洗浄したのち、無水硫酸マグネシウムで乾燥した。減圧下溶媒を留去し、６−Ｏ−メチルエリスロマイシンＡ　９−オキシム２．５３ｇを得た。 
　ｍ．ｐ．　２４８〜２５１℃ 
　　　　　（エタノール−石油エーテルより再結晶） 
　（２）上記で得られた化合物２ｇおよび亜硫酸水素ナトリウム１．１ｇをエタノール／水（１／１）２０ｍｌに溶解し、９９％ギ酸０．２５ｍｌを加え、１００分間還流した。反応液に水３０ｍｌを加えたのち、２Ｎ水酸化ナトリウム水溶液５ｍｌを滴下し、氷冷下２時間攪拌した。生成した沈殿物を濾取し、
エタノールから再結晶し、６−Ｏ−メチルエリスロマイシンＡ　１．５１ｇを得た。
　ｍ．ｐ．　２２３〜２２５℃ 
参考例２ 
　実施例１（３）で得られた２’，４”−Ｏ−ビス（トリメチルシリル）−６−Ｏ−メチルエリスロマイシンＡ　９−［Ｏ−（１−メトキシ−１−メチルエチル）オキシム］９．８ｇをエタノール／水（１／１）１００ｍｌに溶解し、亜硫酸水素ナトリウム６．７ｇおよび９９％ギ酸１．６ｍｌを加え、６０分間還流攪拌した。反応液に水１５０ｍｌを加え、さらに２Ｎ水酸化ナトリウム水溶液を滴下しｐＨを約１０とし、氷冷下１時間攪拌した。生成した沈殿物を濾取し、水で洗浄後、
エタノールから再結晶し、６−Ｏ−メチルエリスロマイシンＡ　５．１５ｇを得た。
　 
３．対比・判断 
　 
（１）刊行物Ａに記載された発明 
　刊行物Ａには、感染症の治療に効果を示す抗菌剤として有用な「６−Ｏ−メチルエリスロマイシンＡ」（摘記箇所（Ａ−１）を参照）について、「エタノールから再結晶」して得たこと（摘記箇所（Ａ−２）を参照。）が記載されている。「再結晶し」たとの記載をみれば、結晶の状態で「６−Ｏ−メチルエリスロマイシンＡ」を得ていることが当業者に明らかである。 
　したがって、刊行物Ａには、「６−Ｏ−メチルエリスロマイシンＡの結晶」（以下、「引用発明」という。）が記載されている。 
　 
（２）相違点 
　本願発明と引用発明とは、「６−Ｏ−メチルエリスロマイシンＡの結晶」である点で一致し、以下の点で一応相違している。 
　 
　本願発明では、「５．１６゜±０．２、６．６８゜±０．２、１０．２０゜±０．２、１２．２８゜±０．２、１４．２０゜±０．２、１５．４０゜±０．２、１５．７２゜±０．２及び１６．３６゜±０．２の２θの値での粉末Ｘ線回折のピークで特徴づけられるフォームＩ結晶」であることについて特定しているのに対して、引用発明ではそのことについて特定されてない点。 
　 
（３）検討 
　上記相違点について、以下に検討する。 
　 
ア．本願発明の製造条件 
　まず、本願発明の所定の粉末Ｘ線回折のピークを有するフォームＩ結晶がどのような製造条件であれば得られるかについては、本願明細書には、 
　 
（本−１）明細書第１６頁第１〜１６行（対応する公表公報である特表２０００−５１５８９４号公報（以下、単に「公表公報」という。）では第１４頁下から７行目〜第１５頁第５行に相当。下線は当審が付加。） 
「本発明の方法の局面により、上記の方法の何れかによって製造された６−Ｏ−メチルエリスロマイシンＡを、所望の溶媒中に懸濁させ、溶媒のほぼ還流温度まで加熱する。次いで、加熱を続け、この懸濁液を、固体の大部分を溶解させるために十分な長さの時間、一般的に約１０分〜約２時間の間撹拌する。次いで、懸濁液を熱時濾過する。必要であれば、濾液を、溶媒の還流温度又はその付近にまで加熱して、透明な溶液を生ぜしめる。次いで、濾液を、任意に氷−水浴中で更に冷却しながら、環境温度までゆっくり冷却する。本明細書の目的のために、環境温度は約２０℃〜約２５℃である。
次いで、結晶性６−Ｏ−メチルエリスロマイシンＡを、好ましくは濾過によって単離し、この湿潤固体を、真空オーブン中で環境温度と約７０℃との間、好ましくは約４０〜約５０℃の温度で、水銀柱約２インチと大気圧との間の圧力で乾燥して、全ての残留する溶媒を除去することによって、６−Ｏ−メチルエリスロマイシンＡフォームＩに転化させる。
　 
と記載された上で、その具体的な製造例として、実施例において以下の例が記載されている。 
　 
（本−２）明細書第２６頁第１３行〜第２７頁第３行（公表公報では第２０頁下から第６行目〜第２１頁第２行に相当。） 
「　　　　　　　　　　　　　実施例１ 
　　　　　
６−Ｏ−メチルエリスロマイシンフォームＩの製造
　６−Ｏ−メチルエリスロマイシンＡを、Ｃ−９カルボニルのオキシム化、Ｃ−２’及びＣ−４’’ヒドロキシ基の保護、Ｃ−６ヒドロキシ基のメチル化、脱オキシム化及び保護基の除去並びに米国特許第４，９９０，６０２号の方法によるエタノールからの再結晶により、エリスロマイシンＡから製造した。再結晶して得られた物質を、真空オーブン（４０〜４５℃、４〜８インチＨｇ）中で乾燥して、６−Ｏ−メチルエリスロマイシンＡフォームＩを得た。」 
　 
　上記明細書の記載からすれば、所定の粉末Ｘ線回折のピークを有する６−Ｏ−メチルエリスロマイシンＡのフォームＩ結晶を製造するには、結晶性６−Ｏ−メチルエリスロマイシンＡを所定の条件で乾燥すればよいこと、及び、乾燥に供する「結晶性６−Ｏ−メチルエリスロマイシンＡ」としては、米国特許第４，９９０，６０２号の方法によるエタノールからの再結晶により得られた物質を使用できることが理解できる。 
　してみると、製造条件として、所定の乾燥条件、すなわち、 
　 
米国特許第４，９９０，６０２号の方法によるエタノールからの再結晶の後、環境温度（約２０℃〜約２５℃）と約７０℃との間の温度で、水銀柱約２インチと大気圧との間の圧力で乾燥して、全ての残留する溶媒を除去するという条件（以下、「本願製造条件」という。） 
　 
を満足すれば、所定の粉末Ｘ線回折のピークを有するフォームＩ結晶、つまり、本願発明が得られるものと認められる。 
　 
　なお、請求人は、平成２３年４月１２日付け回答書において、フォームＩ結晶が形成される「乾燥工程」に関し、「……、すなわち乾燥工程はフォームＩ結晶を形成させるための工程であるから、審査官が御認定されるような既に再結晶により形成された結晶から溶媒を除去するために乾燥させる工程とは異なる」（「［１］について」の項目の第１段落第２文後半）と主張しているが、本願明細書においては、上述のとおり実施例１として、再結晶により得られたものを所定の条件で乾燥することにより６−Ｏ−メチルエリスロマイシンＡフォームＩ結晶を得たことを記載している（摘記箇所（本−２）を参照。）のであるから、当該主張は、上記明細書の記載と整合性を欠くものであり、採用できない。 
　 
イ．引用発明の製造条件　 
　刊行物Ａは、本願明細書において、６−Ｏ−メチルエリスロマイシンフォームＩの製造を記載した実施例１で引用されている米国特許第４，９９０，６０２号の対応日本公報であり、刊行物Ａと米国特許第４，９９０，６０２号とは、その内容も一致しているものである。そして、本願明細書の実施例１において、「……米国特許第４，９９０，６０２号の方法によるエタノールからの再結晶により、エリスロマイシンＡから製造した。」としているが、刊行物Ａ（米国特許第４，９９０，６０２号と同一内容。）において、６−Ｏ−メチルエリスロマイシンをエタノール溶媒から再結晶しているのは、参考例１の（２）及び参考例２のみであるから、これらの参考例に記載された再結晶方法が、本願明細書の実施例１でいう「米国特許第４，９９０，６０２号の方法によるエタノールからの再結晶」に相当することは明らかである。
　さらに、刊行物Ａには、再結晶化後の乾燥等の工程に関しては、何ら言及されていないものである（摘記箇所（Ａ−２）を参照。）が、そもそも刊行物Ａの記載は、抗菌剤という医薬品の製造原料として使用される化学物質の製造法について記載されているのである（摘記箇所（Ａ−１）を参照。）から、上記参考例で得られた結晶は、医薬品に求められるレベルにまで溶媒を極力除去してから、医薬品の製造工程で使用されるものと当然に解される。
　そのような事情を考慮すると、刊行物Ａの参考例においては、再結晶後の乾燥工程については記載がないものの、当然に何らかの方法により乾燥が行われていると解すべきであり、また、そのように記載が省略されているということは、当業者にとって格別特異な方法ではなく、ごく一般的に行われている乾燥方法が採用されていると解するのが相当である。
　そして、この分野において、溶媒から分離した結晶を完全に乾燥する際の代表的な方法としては、例えば、以下の刊行物Ｂ及びＣに記載されているような方法がある。
　 
・刊行物Ｂ：日本化学会編，「実験化学講座（続）２　分離と精製」，丸善株式会社，１９６７年，第１８８頁（原査定で引用された周知技術を示す文献） 
（Ｂ−１）第１８８頁第２〜４段落
「５・９・４　結晶と母液の分離および洗浄と乾燥 
　結晶の完成後はその沈降を待って結晶と母液を分離する。…… 
　……．あるいは溶媒をよく吸収する乾燥剤を入れたデシケーターに入れ，できれば減圧下で長く放置すると常温でも完全に乾燥することができる．有機化合物の場合にはむしろ後者の方法を推奨したい．」 
　 
・刊行物Ｃ：日本化学会編，「新実験化学講座１　基本操作Ｉ」，丸善株式会社，１９８０年，第６刷，第３２２〜３３３頁（原査定で引用された周知技術を示す文献） 
（Ｃ−１）第３２２頁第３段落〜第３２３頁第２段落 
「ｅ．結晶の分離と乾燥 
　結晶の分離はブフナー漏斗（図４・２２），目ざら漏斗，ガラスフィルターを用いてアスピレータ−により吸引ろ過（当審注：「ろ」の字は、さんずいへんに「戸」をつくりとする）する．……． 
　得られた結晶を乾燥する最も簡単な方法は……．……，もう少しよく乾燥させるにはデシケーターを用いる．……．真空デシケーターを用いて減圧下で乾燥するのもよい．……」
　 
　すなわち、この分野において、結晶化の際に使用された溶媒を完全に乾燥させるために採用されている代表的な方法は、例えば、室温付近で長時間デシケーター内で減圧下放置する方法、或いはそれに近い条件の方法であるといえる。
　そうすると、引用発明に係る結晶、すなわち刊行物Ａの参考例においてエタノールからの再結晶により得られた結晶は、その後医薬品の製造原料として使用されることを考慮すると、何らかの乾燥工程に付されたものと当然に解されるし、またその際に採用される乾燥条件は、例えば刊行物Ｂ又はＣに記載されている、「室温付近で長時間デシケーター内で減圧下乾燥される条件、又はそれに近い条件」が採用されたものと解される。
　
ウ．引用発明の結晶形態について 
　上記「イ．」で記載したような、引用発明に係る結晶を乾燥するために採用したと解される条件は、先に「ア．」で示した本願明細書における「本願製造条件」、すなわち、
「米国特許第４，９９０，６０２号の方法によるエタノールからの再結晶の後、環境温度（約２０℃〜約２５℃）と約７０℃との間の温度で、水銀柱約２インチと大気圧との間の圧力で乾燥して、全ての残留する溶媒を除去するという条件」
と比較すると、温度及び圧力等の点で本質的に差異はないものである。
　してみると、刊行物Ａに記載の６−Ｏ−メチルエリスロマイシンの結晶は、その後の乾燥工程も含めて解釈すると、本願発明における「フォームＩ結晶」とは、乾燥方法を含む製造方法において、何ら差異はないといえるから、刊行物Ａにおいても当然に本願発明と同一の結晶が得られているものと解される。
　したがって、本願発明は、引用発明とは実質的な差異はないものである。
　 
　なお、このことは、請求人が特許権者であり、本願と同一の優先権主張の日を有する「クラリスロマイシンの結晶形態ＩＩの製造」に関する特許第４１０４６６０号公報において、刊行物Ａの対応米国特許である米国特許第４，９９０，６０２号に触れて、「米国特許第４９９０６０２号の方法によってエタノールから再結晶して、６−Ｏ−メチルエリスロマイシンＡ形態Ｉを得た。」（第１１頁第１３〜１６行）と記載しており、事実上、６−Ｏ−メチルエリスロマイシンＡを刊行物Ａに記載の方法によってエタノールで再結晶すれば、「形態Ｉ」、すなわち、本願発明でいう「フォームＩ結晶」が得られるとしていることとも整合する。 
　 
４．むすび 
　 
　以上のとおり、本願発明は、刊行物Ａに記載された発明であるから、特許法第２９条第１項第３号に該当し特許を受けることができないものである。 
　したがって、本願は、その余の請求項について論及するまでもなく拒絶すべきものである。 
　よって、結論のとおり審決する。 
　 
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　以上