【手続補正書】
【提出日】平成17年8月8日(2005.8.8)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ： 
【化１】
2005501091.tif 000001
[式中、
Ｂは、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１２までのシクロアルキル、Ｃ１２までのアリール、およびＣ１２までのヘテロアリールから選択され；
Ｂは、ＯＨ、ＮＯ２、ＣＦ３、ＣＮ、ハロゲン、ＳＣ１−４アルキル、ＳＯＣ１−４アルキル、ＳＯ２Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシから独立に選択される、３個までの基によって、所望により置換されており；
Ｌ１とＬ２は、それぞれ直接結合およびＣ１−６アルキルから独立に選択され；
Ｍ１、Ｍ２、Ｍ３、Ｍ４、およびＭ５は、それぞれＮおよびＣから独立に選択され；
Ｒ１は、−Ｘ−Ｙであり；
Ｘは、Ｃ１−６アルキルであり；
Ｙは、Ｃ１０までのシクロアルキル、Ｃ１０までのアリール、およびＣ１０までのヘテロアリールから選択され；
Ｙは、ＯＨ、ＮＯ２、ＣＦ３、ＣＮ、ハロゲン、ＳＣ１−４アルキル、ＳＯＣ１−４アルキル、ＳＯ２Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシから独立に選択される、３個までの基によって、所望により置換されている]の化合物、またはその薬学的に許容される塩 もしくは in vivo で加水分解され得るエステル。
【請求項２】
式 II：
【化２】
2005501091.tif 000002
[式中、
Ｂは、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１２までのシクロアルキル、Ｃ１２までのアリール、およびＣ１２までのヘテロアリールから選択され；
Ｂは、ＯＨ、ＮＯ２、ＣＦ３、ＣＮ、ハロゲン、ＳＣ１−４アルキル、ＳＯＣ１−４アルキル、ＳＯ２Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシから独立に選択される、３個までの基によって、所望により置換されており；
Ｌ１とＬ２は、それぞれ、直接結合およびＣ１−６アルキルから独立に選択され；
Ｍ１、Ｍ２、Ｍ３、Ｍ４、およびＭ５は、それぞれ、ＮおよびＣから独立に選択され；
Ｒ１は、−Ｘ−Ｙであり；
Ｘは、Ｃ１−６アルキルであり；
Ｙは、Ｃ１０までのシクロアルキル、Ｃ１０までのアリール、およびＣ１０までのヘテロアリールから選択され；
Ｙは、ＯＨ、ＮＯ２、ＣＦ３、ＣＮ、ハロゲン、ＳＣ１−４アルキル、ＳＯＣ１−４アルキル、ＳＯ２Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシから独立に選択される、３個までの基によって、所望により置換されている]の化合物、またはその薬学的に許容される塩 もしくは in vivo で加水分解され得るエステル。
【請求項３】
Ｂは、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ６アリール、およびＣ６までのヘテロアリールから選択される、請求項１または２に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩 もしくは in vivo で加水分解され得るエステル。
【請求項４】
Ｂは、Ｈ、Ｃ２−４アルキル、Ｃ６アリール、およびＣ６までのヘテロアリールから選択される、請求項３に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩 もしくは in vivo で加水分解され得るエステル。
【請求項５】
ＢがＣ６までのヘテロアリールである、請求項４に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩 もしくは in vivo で加水分解され得るエステル。
【請求項６】
Ｂが置換されていないか、またはＢが、ＣＦ３、ＣＮ、ハロゲン、Ｃ１−４アルキルから選択される、少なくとも１個の基によって置換されている、請求項１または２または３に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩 もしくは in vivo で加水分解され得るエステル。
【請求項７】
Ｌ１およびＬ２の少なくとも一方が直接結合である、請求項１または２の化合物、またはその薬学的に許容される塩 もしくは in vivo で加水分解され得るエステル。
【請求項８】
Ｌ１およびＬ２が、それぞれ直接結合である、請求項７に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩 もしくは in vivo で加水分解され得るエステル。
【請求項９】
Ｍ１がＮである、請求項１または２に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩 もしくは in vivo で加水分解され得るエステル。
【請求項１０】
Ｍ２、Ｍ３、Ｍ４、Ｍ５の少なくとも１つがＣであり、かつＭ２、Ｍ３、Ｍ４、Ｍ５の少なくとも１つがＮである、請求項１または２に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩 もしくは in vivo で加水分解され得るエステル。
【請求項１１】
Ｍ４およびＭ５がそれぞれＣであり、かつＭ２およびＭ３の少なくとも一方がＮである、請求項１０に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩 もしくは in vivo で加水分解され得るエステル。
【請求項１２】
Ｍ２がＣまたはＮであり、かつＭ３がＮである、請求項１１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩 もしくは in vivo で加水分解され得るエステル。
【請求項１３】
ＸがＣ２−５アルキルである、請求項１または２に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩 もしくは in vivo で加水分解され得るエステル。
【請求項１４】
ＸがＣ２−３アルキルである、請求項１３に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩 もしくは in vivo で加水分解され得るエステル。
【請求項１５】
ＹがＣ６アリールまたはＣ６ヘテロアリールである、請求項１または２に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩 もしくは in vivo で加水分解され得るエステル。
【請求項１６】
Ｙが、フェニル、ピリジル、ピリミジニル、またはピラジニルである、請求項１５に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩 もしくは in vivo で加水分解され得るエステル。
【請求項１７】
Ｙが置換されていないか、またはＹが少なくとも１個のハロゲンによって置換されている、請求項１または２または１５に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩 もしくは in vivo で加水分解され得るエステル。
【請求項１８】
式Ｉの化合物が本明細書中で例示される通りである、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩 もしくは in vivo で加水分解され得るエステル。
【請求項１９】
ヒドロキシ−｛１−[(｛４−[５−(ピリジン−２−イルエチニル)ピリジン−２−イル]ピペラジン−１−イル｝スルホニル)メチル]−４−ピリミジン−２−イルブチル｝ホルムアミド；
ヒドロキシ[４−ピリミジン−２−イル−１−(｛[４−(５−｛[５−(トリフルオロメチル)ピリジン−２−イル]エチニル｝ピリジン−２−イル)ピペラジン−１−イル]スルホニル｝メチル)ブチル]ホルムアミド；
ヒドロキシ｛(３Ｓ)−３−フェニル−１−[(｛４−[４−(フェニルエチニル)フェニル]ピペラジン−１−イル｝スルホニル)メチル]ブチル｝ホルムアミド；
ヒドロキシ[(３Ｓ)−３−フェニル−１−(｛[４−(４−エチニルフェニル)ピペラジン−１−イル]スルホニル｝メチル)ブチル]ホルムアミド；
ヒドロキシ｛４−ピリミジン−２−イル−１−[(｛４−[５−(チエン−２−イルエチニル)ピリジン−２−イル]ピペラジン−１−イル｝スルホニル)メチル]ブチル｝ホルムアミド；
１−｛[(４−｛５−[(４−フルオロフェニル)エチニル]ピリジン−２−イル｝ピペラジン−１−イル)スルホニル]メチル｝−４−ピリミジン−２−イルブチル(ヒドロキシ)ホルムアミド；
ヒドロキシ｛(１Ｓ)−１−[(｛４−[５−(ピリジン−２−イルエチニル)ピリジン−２−イル]ピペラジン−１−イル｝スルホニル)メチル]−４−ピリミジン−２−イルブチル｝ホルムアミド；
ヒドロキシ｛１−[(｛４−[５−(ピリジン−２−イルエチニル)ピリミジン−２−イル]ピペラジン−１−イル｝スルホニル)メチル]−４−ピリミジン−２−イルブチル｝ホルムアミド；および
ヒドロキシ｛(１Ｓ)−１−[(｛４−[５−(ピリジン−２−イルエチニル)ピリミジン−２−イル]ピペラジン−１−イル｝スルホニル)メチル]−４−ピリミジン−２−イルブチル｝ホルムアミド；
から選択される、請求項１８に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩 もしくは in vivo で加水分解され得るエステル。
【請求項２０】
請求項１に記載の式Ｉの化合物、または請求項２に記載の式 II の化合物、またはその薬学的に許容される塩 もしくは in vivo で加水分解され得るエステルと、薬学的に許容される担体を含む医薬組成物。
【請求項２１】
ヒトまたは動物の身体の治療的処置方法において使用するための、請求項１に記載の式Ｉの化合物、または請求項２に記載の式 II の化合物、またはその薬学的に許容される塩 もしくは in vivo で加水分解され得るエステル。
【請求項２２】
治療薬として使用するための、請求項１に記載の式Ｉの化合物、または請求項２に記載の式 II の化合物、またはその薬学的に許容される塩 もしくは in vivo で加水分解され得るエステル。
【請求項２３】
メタロプロテイナーゼ介在疾患もしくは状態を処置する方法であって、温血動物に、請求項１に記載の式Ｉの化合物、または請求項２に記載の式 II の化合物、またはその薬学的に許容される塩 もしくは in vivo で加水分解され得るエステルを、治療上効果的な量で投与することを含む方法。
【請求項２４】
ＭＭＰ１３が介在する疾患もしくは状態を処置することを含む、請求項２３に記載のメタロプロテイナーゼ介在疾患もしくは状態を処置する方法。
【請求項２５】
１個以上のメタロプロテイナーゼが介在する疾患もしくは状態の処置に使用するための医薬の製造における、請求項１に記載の式Ｉの化合物、または請求項２に記載の式 II の化合物、またはその薬学的に許容される塩 もしくは in vivo で加水分解され得る前駆体の使用。
【請求項２６】
関節炎の処置に使用するための医薬の製造における、請求項１に記載の式Ｉの化合物、または請求項２に記載の式 II の化合物、またはその薬学的に許容される塩 もしくは in vivo で加水分解され得る前駆体の使用。