【手続補正書】
【提出日】平成17年9月1日(2005.9.1)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】  モノアミンオキシダーゼ阻害剤である第一の成分（ａ）と、ラセミ体、Ｒ−エナンチオマーまたはＳ−エナンチオマーとしての式（Ｉ）
【化１】
2001516719.tif 000001
〔式中、
Ｘは、ＣＨ2、Ｏであり；
Ｙは、ＣＯＮＨ、ＮＨＣＯであり；
Ｒ1は、Ｈ、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ3〜Ｃ6シクロアルキルであり；
Ｒ2は、Ｈ、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ、ハロゲンであり；
Ｒ3は、
【化２】
2001516719.tif 000002
であり；
Ｒ4およびＲ5は、独立してＨまたはＣ1〜Ｃ4アルキルである〕
を有する選択的ｈ５−ＨＴ1Bアンタゴニストまたは部分的アゴニストである第二の成分（ｂ）とからなり、成分（ａ）および（ｂ）が遊離塩基、溶媒和物またはその医薬的に許容し得る塩の形態にある組み合わせ。
【請求項２】  第二の成分（ｂ）が、ＸがＣＨ2である式（Ｉ）の化合物である請求項１記載の組み合わせ。
【請求項３】  第二の成分（ｂ）が、ＹがＮＨＣＯである式（Ｉ）の化合物である請求項２記載の組み合わせ。
【請求項４】  第二の成分（ｂ）が、Ｒ3がモルホリノである式（Ｉ）の化合物である請求項３記載の組み合わせ。
【請求項５】  第二の成分（ｂ）が、Ｒ1が水素、メチルまたはエチルであり、Ｒ2が水素、メチル、エチル、メトキシまたは臭素である式（Ｉ）の化合物である請求項１〜４の何れか一項記載の組み合わせ。
【請求項６】  第二の成分（ｂ）が、遊離塩基、溶媒和物またはその医薬的に許容し得る塩の形態にある、
（Ｒ）−Ｎ−〔８−（ピペラジン−１−イル）−１,２,３,４−テトラヒドロ−２−ナフチル〕−４−モルホリノベンズアミド；
（Ｒ）−Ｎ−〔８−（４−エチルピペラジン−１−イル）−１,２,３,４−テトラヒドロ−２−ナフチル〕−４−モルホリノベンズアミド；
（Ｒ）−Ｎ−〔８−（４−メチルピペラジン−１−イル）−１,２,３,４−テトラヒドロ−２−ナフチル〕−４−モルホリノベンズアミド；
（Ｒ）−Ｎ−〔５−メトキシ−８−（４−メチルピペラジン−１−イル）−１,２,３,４−テトラヒドロ−２−ナフチル〕−４−モルホリノベンズアミド；
（Ｒ）−Ｎ−〔５−エチル−８−（４−メチルピペラジン−１−イル）−１,２,３,４−テトラヒドロ−２−ナフチル〕−４−モルホリノベンズアミド；
（Ｒ）−Ｎ−〔５−エチル−８−（４−メチルピペラジン−１−イル）−１,２,３,４−テトラヒドロ−２−ナフチル〕−４−モルホリノカルボニルベンズアミド；
（Ｒ）−Ｎ−〔５−メトキシ−８−（４−メチルピペラジン−１−イル）−１,２,３,４−テトラヒドロ−２−ナフチル〕−４−モルホリノカルボニルベンズアミド；
（Ｒ）−Ｎ−〔５−ブロモ−８−（ピペラジン−１−イル）−１,２,３,４−テトラヒドロ−２−ナフチル〕−４−モルホリノベンズアミド；
Ｎ−〔５−ブロモ−８−（４−メチルピペラジン−１−イル）−１,２,３,４−テトラヒドロ−２−ナフチル〕−４−モルホリノベンズアミド；
（Ｒ）−Ｎ−〔５−ブロモ−８−（４−メチルピペラジン−１−イル）−１,２,３,４−テトラヒドロ−２−ナフチル〕−４−トリフルオロメチルベンズアミド；
（Ｒ）−Ｎ−〔５−メチル−８−（４−メチルピペラジン−１−イル）−１,２,３,４−テトラヒドロ−２−ナフチル〕−４−モルホリノベンズアミド；
Ｎ−（４−モルホリノフェニル）−８−（４−メチルピペラジニル）−５−メトキシ−１,２,３,４−テトラヒドロナフタレン−２−カルボキサミド；
（Ｒ）−Ｎ−（４−モルホリノフェニル）−８−(４−メチルピペラジニル)−５−メトキシ−１,２,３,４−テトラヒドロナフタレン−２−カルボキサミド;
（Ｓ）−Ｎ−（４−モルホリノフェニル）−８−(４−メチルピペラジニル)−５−メトキシ−１,２,３,４−テトラヒドロナフタレン−２−カルボキサミド;
（Ｒ）−Ｎ−（モルホリノカルボニルフェニル）−８−（４−メチルピペラジン−１−イル）−５−メトキシ−１,２,３,４−テトラヒドロナフタレン−２−カルボキサミド；
（Ｓ）−Ｎ−〔５−（４−メチルピペラジン−１−イル）−３,４−ジヒドロ−２Ｈ−１−ベンゾピラン−３−イル〕−４−モルホリノベンズアミド；
（Ｓ）−Ｎ−〔５−（４−メチルピペラジン−１−イル）−３,４−ジヒドロ−２Ｈ−１−ベンゾピラン−３−イル〕−４−（４−ピペリドン−１−イル）ベンズアミド；
（Ｓ）−Ｎ−〔８−メチル−５−（４−メチルピペラジン−１−イル）−３,４−ジヒドロ−２Ｈ−１−ベンゾピラン−３−イル〕−４−（ジメチルアミノカルボニル）ベンズアミド；
Ｎ−〔４−（４−モルホリニル）フェニル〕−８−メトキシ−５−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−３,４−ジヒドロ−２Ｈ−１−ベンゾピラン−３−カルボキサミド
から選択された化合物である請求項１記載の組み合わせ。
【請求項７】  第二の成分（ｂ）が、（Ｒ）−Ｎ−〔８−（４−メチルピペラジン−
１−イル）−１,２,３,４−テトラヒドロ−２−ナフチル〕−４−モルホリノベンズアミド、（Ｒ）−Ｎ−〔５−メトキシ−８−（４−メチルピペラジン−１−イル）−１,２,３,４−テトラヒドロ−２−ナフチル〕−４−モルホリノベンズアミドおよび（Ｒ）−Ｎ−〔５−メチル−８−（４−メチルピペラジン−１−イル）−１,２,３,４−テトラヒドロ−２−ナフチル〕−４−モルホリノベンズアミドから選択された化合物である請求項６記載の組み合わせ。
【請求項８】  モノアミンオキシダーゼ阻害剤がモクロベミドまたはフェネルジンである請求項１〜７の何れか一項記載の組み合わせ。
【請求項９】  感情障害を治療する医薬を製造するための請求項１〜８の何れか一項記載の組み合わせの使用。
【請求項１０】  うつ病を治療する医薬を製造するための請求項９記載の組み合わせの使用。
【請求項１１】  活性成分が場合によっては補助剤、希釈剤、賦形剤および／または不活性担体と一緒にした請求項１〜８の何れか一項に定義された組み合わせである医薬製剤。
【請求項１２】  第一の成分（ａ）を第二の成分（ｂ）と同時に投与する請求項１１記載の医薬製剤。
【請求項１３】  感情障害の治療に使用する請求項１１または１２に記載の医薬製剤。
【請求項１４】  うつ病の治療に使用する請求項１３記載の医薬製剤。
【請求項１５】  請求項１または８に定義されたモノアミンオキシダーゼ阻害剤を、請求項１〜７の何れか一項に定義された選択的５−ＨＴ1Bアンタゴニストまたは部分的アゴニストと同じ医薬製剤に混合することからなる請求項１記載の組み合わせを製造する方法。
【請求項１６】  請求項１または８に定義されたモノアミンオキシダーゼ阻害剤が一つの医薬製剤の形態にあり、請求項１〜７の何れか一項に定義された選択的５−ＨＴ1Bアンタゴニストまたは部分的アゴニストが一つの医薬製剤の形態にある請求項１記載の組み合わせを製造する方法。
【請求項１７】  場合によっては使用説明書を添付した、請求項１または８に定義されたモノアミンオキシダーゼ阻害剤である第一の成分（ａ）および請求項１〜７の何れか一項に定義された選択的５−ＨＴ1Bアンタゴニストまたは部分的アゴニストである第二の成分(ｂ)の組み合わせを含有するキット。
【請求項１８】  同時投与によって治療作用の開始を改善するための、請求項１または８に定義されたモノアミンオキシダーゼ阻害剤である第一の成分（ａ）および請求項１〜７の何れか一項に定義された選択的５−ＨＴ1Bアンタゴニストまたは部分的アゴニストである第二の成分（ｂ）の組み合わせ。