【手続補正書】
【提出日】平成18年10月19日(2006.10.19)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
以下：
５’ＴＣＧＸ１Ｘ２Ｎ１３’
を含むオリゴヌクレオチドであって、
式中、Ｘ１は任意のヌクレオチドであり、Ｘ２はＸ１がＣまたはＡである場合にはＡ、Ｔ、またはＣであり、Ｘ２はＸ１がＴである場合にはＡまたはＧであり、Ｘ２はＸ１がＧである場合には任意のヌクレオチドであり、Ｎ１は２〜９５ヌクレオチドであり、５’はオリゴヌクレオチドの５’末端を示し、３’はオリゴヌクレオチドの３’末端を示し、そしてＮ１はメチル化されていないＣＧモチーフは含まない、オリゴヌクレオチド。
【請求項２】
以下：
５’ＴＣＧＴＮ１３’
を含むオリゴヌクレオチドであって、
式中、Ｎ１は３〜９６ヌクレオチドであり、５’はオリゴヌクレオチドの５’末端を示し、３’はオリゴヌクレオチドの３’末端を示し、Ｎ１はメチル化されていないＣＧモチーフは含まず、Ｎ１が１６ヌクレオチドである場合にはＮ１はＣ１２は含まず、Ｎ１が８ヌクレオチドである場合にはＮ１は少なくとも５０％がＣまたは７０％がＴである、オリゴヌクレオチド。
【請求項３】
以下：
５’ＴＣＧＡＮ１３’
を含むオリゴヌクレオチドであって、
式中、Ｎ１は３〜９６ヌクレオチドであり、５’はオリゴヌクレオチドの５’末端を示し、３’はオリゴヌクレオチドの３’末端を示し、Ｎ１はメチル化されていないＣＧモチーフは含まず、Ｎ１が１９ヌクレオチドである場合にはＮ１は少なくとも５５％がピリミジンであり、Ｎ１が８ヌクレオチドである場合にはＮ１は少なくとも５０％がＴまたはＣである、オリゴヌクレオチド。
【請求項４】
以下：
５’ＴＣＧＮ１３’
を含むオリゴヌクレオチドであって、
式中、Ｎ１は１０〜９６ヌクレオチドであり、５’はオリゴヌクレオチドの５’末端を示し、３’はオリゴヌクレオチドの３’末端を示し、オリゴヌクレオチドのＣ含量は６０％以下、Ａ含量は３０％以下であり、Ｎ１はメチル化されていないＣＧモチーフは含まない、オリゴヌクレオチド。
【請求項５】
以下：
５’ＴＹＺＮ１３’
を含むオリゴヌクレオチドであって、
式中、Ｙはシトシンまたは修飾されたシトシンであり、Ｚはグアニンまたは修飾されたグアニンであり、Ｎ１は４〜９７ヌクレオチドであり、５’はオリゴヌクレオチドの５’末端を示し、３’はオリゴヌクレオチドの３’末端を示し、オリゴヌクレオチドはメチル化されていないＣＧモチーフは含まない、オリゴヌクレオチド。
【請求項６】
前記オリゴヌクレオチドが少なくとも１つの修飾されたヌクレオチド間結合を含む、請求項１〜５のいずれか１項に記載のオリゴヌクレオチド。
【請求項７】
前記オリゴヌクレオチドが少なくとも５０％の修飾されたヌクレオチド間結合を含む、請求項１〜５のいずれか１項に記載のオリゴヌクレオチド。
【請求項８】
前記オリゴヌクレオチドの全てのヌクレオチド間結合が修飾されている、請求項１〜５のいずれか１項に記載のオリゴヌクレオチド。
【請求項９】
前記オリゴヌクレオチドが２０〜１００ヌクレオチドの長さである、請求項１〜５のいずれか１項に記載のオリゴヌクレオチド。
【請求項１０】
前記安定化されたヌクレオチド間結合がホスホロチオエート結合である、請求項６に記載のオリゴヌクレオチド。
【請求項１１】
以下の構造：５’Ｔ＊Ｃ＊Ｇ＊Ａ＊Ｇ＊Ｇ＊Ａ＊Ｃ＊Ｔ＊Ｔ＊Ｃ＊Ｔ＊Ｃ＊Ｔ＊Ｃ＊Ａ＊Ｇ＊Ｇ＊Ｔ＊Ｔ３’（配列番号５０）を有する請求項３または４のいずれか１項に記載のオリゴヌクレオチドであって、式中、＊はホスホロチオエート結合を示す、オリゴヌクレオチド。
【請求項１２】
以下の構造：５’Ｔ＊Ｃ＊Ｇ＊Ｔ＊Ｔ＊Ｔ＊Ｔ＊Ｔ＊Ｔ＊Ｔ＊Ｔ＊Ｔ＊Ｔ＊Ｔ＊Ｔ＊Ｔ＊Ｔ３’（配列番号２）を有する請求項２または４のいずれか１項に記載のオリゴヌクレオチドであって、式中、＊はホスホロチオエート結合を示す、オリゴヌクレオチド。
【請求項１３】
Ｎ１がＮ２Ｎ３であり、Ｎ２が８〜９４ヌクレオチドであり、Ｎ３が２〜５個のピリミジンである、請求項１〜５のいずれか１項に記載のオリゴヌクレオチド。
【請求項１４】
Ｎ３がＴＴＴＴＴである、請求項１３に記載のオリゴヌクレオチド。
【請求項１５】
Ｎ３がＴＴである、請求項１３に記載のオリゴヌクレオチド。
【請求項１６】
Ｎ２が８〜４０ヌクレオチドである、請求項１３に記載のオリゴヌクレオチド。
【請求項１７】
前記オリゴヌクレオチドが１つまたは２つの利用可能な５’末端を有している３’−３’結合を有する、請求項１〜５のいずれか１項に記載のオリゴヌクレオチド。
【請求項１８】
被験体における喘息またはアレルギーを処置または予防するための組成物であって、該組成物は、該被験体における喘息またはアレルギーを処置または予防するために有効な量の請求項１〜５のいずれか１項に記載のオリゴヌクレオチドを含む、組成物。
【請求項１９】
前記オリゴヌクレオチドが呼吸器系組織に投与するために処方される、請求項１８に記載の組成物。
【請求項２０】
被験体における感染性疾患を処置するための組成物であって、該組成物は、感染性疾患を有しているか、または感染性疾患を有するリスクのある被験体を処置するために有効な量の請求項１〜５のいずれか１項に記載のオリゴヌクレオチドを含む、組成物。
【請求項２１】
前記被験体がウイルス感染を有しているか、またはウイルス感染を有するリスクがある、請求項２０に記載の組成物。
【請求項２２】
被験体におけるガンを処置するための組成物であって、該組成物は、
ガンを有しているか、またはガンを有するリスクがある被験体を処置するために有効な量の請求項１〜５のいずれか１項に記載のオリゴヌクレオチドを含む、組成物。
【請求項２３】
前記組成物が、抗ガン剤とともに使用するために処方される、請求項２２に記載の組成物。
【請求項２４】
被験体における免疫応答を調節するための組成物であって、該組成物は、該被験体における免疫応答を調節するために有効な量の、以下：
５’−Ｘ１ＹＲＭ１−３’
を含むオリゴヌクレオチドであって、
式中、５’はオリゴヌクレオチドの５’末端を示し、３’はオリゴヌクレオチドの３’末端を示し、
Ｘ１はヌクレオチドであり、
Ｙはシトシンまたは修飾されたシトシンであり、
Ｒはグアニンまたは修飾されたグアニンであり、
そしてＭ１は１〜３ヌクレオチドの核酸である、オリゴヌクレオチド
を含む、組成物。
【請求項２５】
前記オリゴヌクレオチドのヌクレオチド間結合が安定化されたホスホロチオエートヌクレオチド間結合である、請求項２４に記載の組成物。
【請求項２６】
ＹとＲとの間のヌクレオチド間結合がＲｐ立体配置のホスホジエステル結合である、請求項２４に記載の組成物。
【請求項２７】
前記修飾されたシトシンがＣ５置換を有している、請求項２４に記載の組成物。
【請求項２８】
前記修飾されたグアニンがＣ８またはＣ７置換を有している、請求項２４に記載の組成物。
【請求項２９】
請求項２４に記載の組成物であって、修飾されたシトシンまたは修飾されたグアニンが、５−置換シトシン（例えば、５−メチル−シトシン、５−フルオロ−シトシン、５−クロロ−シトシン、５−ブロモ−シトシン、５−ヨード−シトシン、５−ヒドロキシ−シトシン、５−ヒドロキシメチル−シトシン、５−ジフルオロメチル−シトシン、および未置換もしくは置換された５−アルキニル−シトシン）、６−置換シトシン、Ｎ４−置換シトシン（例えば、Ｎ４−エチル−シトシン）、５−アザ−シトシン、２−メルカプト−シトシン、イソシトシン、シュード−イソシトシン、縮合環システムを有しているシトシン類似体（例えば、Ｎ，Ｎ’−プロピレンシトシンまたはフェノキサジン）、ならびにウラシルおよびその誘導体（例えば、５−フルオロ−ウラシル、５−ブロモ−ウラシル、５−ブロモビニル−ウラシル、４−チオ−ウラシル、５−ヒドロキシ−ウラシル、５−プロピニル−ウラシル）、チミン誘導体（例えば、２−チオチミン、４−チオチミン、６−置換チミン）、７−デアザグアニン、７−デアザ−７−置換グアニン（例えば、７−デアザ−７−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニルグアニン）、７−デアザ−８−置換グアニン、７−デアザ−８−アザ−グアニン、ヒポキサンチン、Ｎ２−置換グアニン（例えば、Ｎ２−メチル−グアニン）、５−アミノ−３−メチル−３Ｈ，６Ｈ−チアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−２，７−ジオン、２，６−ジアミノプリン、２−アミノプリン、プリン、インドール、アデニン、置換されたアデニン（例えば、Ｎ６−メチル−アデニン、８−オキソ−アデニン）、８−置換グアニン（例えば、８−ヒドロキシグアニン、および８−ブロモグアニン）、および６−チオグアニンからなる群より選択される、組成物。
【請求項３０】
請求項２４に記載の組成物であって、少なくとも１つのヌクレオチドが、一般的な塩基（例えば、４−メチル−インドール、５−ニトロ−インドール、３−ニトロピロール、Ｐ塩基、およびＫ塩基）、芳香環システム（例えば、ベンズイミダゾール、またはジクロロ−ベンズイミダゾール、１−メチル−１Ｈ−［１，２，４］トリアゾール−３−カルボン酸アミド）、芳香環システム（例えば、フルオロベンゼン、またはジフルオロベンゼン）、および水素原子（ｄＳｐａｃｅｒ）である、組成物。
【請求項３１】
前記オリゴヌクレオチドがオリゴヌクレオチドの３’末端に連結された担体と結合させられている、請求項２４に記載の組成物。
【請求項３２】
前記担体が、微粒子、デンドリマー、コレステロール、リポソーム、カチオン錯体、および抗原からなる群より選択される、請求項３１に記載の組成物。
【請求項３３】
前記オリゴヌクレオチドが担体とは結合させられていない、請求項２４に記載の組成物。
【請求項３４】
前記オリゴヌクレオチドが多量体化された複合体である、請求項２４に記載の組成物。
【請求項３５】
前記多量体化された複合体が第２のオリゴヌクレオチドに対する多量体化単位によって連結されたオリゴヌクレオチドを含む、請求項３４に記載の組成物。
【請求項３６】
前記第２のオリゴヌクレオチドが式５’−Ｘ１ＹＲＭ１−３’を有している、請求項３５に記載の組成物。
【請求項３７】
以下：
５’−Ｘ２ＹＲＭ２−３’を含むオリゴヌクレオチドであって、
式中、Ｘ２は、１ヌクレオチド、またはＣＧジヌクレオチドを含まないジヌクレオチドもしくはトリヌクレオチドから構成されている核酸であり、Ｙはシトシンまたは修飾されたシトシンであり、Ｒはグアニンまたは修飾されたグアニンであり、Ｍ２は０〜２７ヌクレオチドの核酸である、オリゴヌクレオチド；および
オリゴヌクレオチドの３’末端に連結された多量体化単位の多量体化された複合体を含む、組成物。
【請求項３８】
前記多量体化単位が、微粒子、デンドリマー、リポソーム、カチオン錯体、コレステロール、および抗原からなる群より選択される担体である、請求項３７に記載の組成物。
【請求項３９】
前記オリゴヌクレオチドが、５’ＴＣＧ３’、５’ＴＣＧＴ３’、５’ＵＣＧ３’、または５’ＵＣＧＴ３’である、請求項３７に記載の組成物。
【請求項４０】
Ｘ２が１ヌクレオチドである、請求項３７に記載の組成物。
【請求項４１】
Ｘ２がピリミジンである、請求項３７に記載の組成物。
【請求項４２】
前記オリゴヌクレオチドがホスホジエステルヌクレオチド間結合を有している、請求項３７に記載の組成物。
【請求項４３】
Ｍ２がＣＧジヌクレオチドを含まない、請求項３７に記載の組成物。
【請求項４４】
多量体化単位がオリゴヌクレオチドの３’末端と第２のオリゴヌクレオチドとの間のリンカーである、請求項３７に記載の組成物。
【請求項４５】
以下：
５’−Ｘ３ＣＧＭ３−３’
を含むオリゴヌクレオチドであって、
式中、５’はオリゴヌクレオチドの５’末端を示し、３’はオリゴヌクレオチドの３’末端を示し、Ｘ３はＣＧジヌクレオチドを含まない１ヌクレオチドであり、Ｍ３はＣＧジヌクレオチドを含まない３〜２７ヌクレオチドの核酸であり、Ｍは以下の特性の少なくとも１つを有する：ＴＣジヌクレオチドを含まない、少なくとも３０％がＴヌクレオチドである、Ａ、Ｔ、およびＧから構成される、または少なくとも１つの修飾されたヌクレオチド間結合を有しているＣＣＴＴＣＣヘキサマーを含まない、オリゴヌクレオチド。
【請求項４６】
以下：
５’−Ｘ４ＣＧＭ４−３’
を含むオリゴヌクレオチドであって、
式中、５’はオリゴヌクレオチドの５’末端を示し、３’はオリゴヌクレオチドの３’末端を示し、Ｘ４はＣＧジヌクレオチドを含まないジヌクレオチドであり、ＭはＣＧジヌクレオチドを含まない２〜２６ヌクレオチドの核酸であり、Ｍ４は以下の特性の少なくとも１つを有する：ＴＧまたはＧＴジヌクレオチドを含まない、少なくとも３８％がＴヌクレオチドである、またはＡおよびＴから構成される、オリゴヌクレオチド。
【請求項４７】
以下：
５’−Ｘ５ＣＧＭ５−３’
を含むオリゴヌクレオチドであって、
式中、５’はオリゴヌクレオチドの５’末端を示し、３’はオリゴヌクレオチドの３’末端を示し、Ｘ５はＣＧジヌクレオチドを含まないトリヌクレオチドであり、Ｍ５はＣＧジヌクレオチドを含まない１〜２５ヌクレオチドの核酸であり、かつＭ５は以下の特性の少なくとも１つを有する：ＣＴジヌクレオチドを含まず、少なくとも１つのホスホロチオエート結合を含まない、少なくとも４１％がＴヌクレオチドである、またはＡおよびＣから構成される、オリゴヌクレオチド。
【請求項４８】
ＣヌクレオチドとＧヌクレオチドとの間のヌクレオチド間結合がホスホジエステル結合である、請求項４７に記載のオリゴヌクレオチド。
【請求項４９】
前記オリゴヌクレオチドが少なくとも２つの修飾されたヌクレオチド間結合を含む、請求項４７に記載のオリゴヌクレオチド。
【請求項５０】
以下：
５’−ＴＴＧＭ６−３’
を含むオリゴヌクレオチドであって、
式中、５’はオリゴヌクレオチドの５’末端を示し、３’はオリゴヌクレオチドの３’末端を示し、Ｍ６は５〜２１ヌクレオチドからなる核酸であり、ＭはＣＧジヌクレオチドを含まず、Ｍ６は、少なくとも３０％がＴヌクレオチドから構成され、該ヌクレオチドは１０〜２４ヌクレオチドの長さである、オリゴヌクレオチド。
【請求項５１】
以下：
５’−Ｘ６ＣＧＭ７−３’
を含むオリゴヌクレオチドであって、
式中、５’はオリゴヌクレオチドの５’末端を示し、３’はオリゴヌクレオチドの３’末端を示し、Ｘ６は１〜３ヌクレオチドでありかつＣＧジヌクレオチドを含まず、Ｍ７は６〜２７ヌクレオチドの核酸であり、少なくとも３個のＣＧジヌクレオチドを含みかつ少なくとも５０％がＴヌクレオチドである、オリゴヌクレオチド。
【請求項５２】
Ｍ７が少なくとも４個のＣＧジヌクレオチドを含む、請求項５１に記載のオリゴヌクレオチド。
【請求項５３】
少なくとも１つのＣＧジヌクレオチドがホスホジエステルヌクレオチド間結合を含む、請求項５１に記載のオリゴヌクレオチド。
【請求項５４】
少なくとも３個のＣＧジヌクレオチドがホスホジエステルヌクレオチド間結合を含む、請求項５１に記載のオリゴヌクレオチド。
【請求項５５】
以下：
５’−’ＴＴＧＭ８−３’
を含むオリゴヌクレオチドであって、
式中、５’はオリゴヌクレオチドの５’末端を示し、３’はオリゴヌクレオチドの３’末端を示し、Ｍ７は６〜１８ヌクレオチドの核酸でありかつ少なくとも１つのＣＧジヌクレオチドを含みかつ少なくとも５０％がＴヌクレオチドである、オリゴヌクレオチド。
【請求項５６】
Ｍ８が１４ヌクレオチドの長さである、請求項５５に記載のオリゴヌクレオチド。
【請求項５７】
被験体における免疫応答を誘導するための組成物であって、該組成物は、以下：
被験体における免疫応答を誘導するために有効な量の請求項４５から５６のいずれか１項に記載のオリゴヌクレオチドを含む、組成物。
【請求項５８】
感染性疾患を処置するための請求項５７に記載の組成物。
【請求項５９】
ガンを処置するための請求項５７に記載の組成物。
【請求項６０】
アレルギーを処置するための請求項５７に記載の組成物。
【請求項６１】
喘息を処置するための請求項５７に記載の組成物。