【手続補正書】
【提出日】平成17年9月14日(2005.9.14)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
次の構造式Ｉ：
【化１】
2005513065.tif 000001
[上式中：
Ｒ１は水素、アルキル、アルカノイル、アリールアルキル、及びアリールアルカノイルから選択され、ここで、
アリールアルキル及びアリールアルカノイル基は１、２、３、４又は５のＲ６基で置換されるか未置換であり；
各存在するＲ６は独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、-ＮＯ２、-ＣＯ２Ｒ１０、-ＣＮ、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、及びハロアルコキシから選択され；
Ｒ２は水素、アルキル、アルコキシ、アルカノイル、アリールアルキル、及びアリールアルカノイルから選択され、ここで、
アリールアルキル及びアリールアルカノイル基は１、２、３、４又は５のＲ６基で置換されるか未置換であり；
Ｒ３は-Ｚ-Ｑ-Ｊ-であり、ここで、
Ｚはアルキル、アルコキシアルキル、アルキルチオアルキル、及びアルケニルから選択され、それぞれはアルコキシ、ヒドロキシ、及びハロゲンから独立して選択される１又は２の基で置換されるか未置換であり；
Ｑは、ＺとＪの間の直接結合、-Ｃ(=Ｏ)-、アリール、ヘテロアリール、及びヘテロシクロアルキルから選択され、さらにここで、
アリール、ヘテロアリール、又はヘテロシクロアルキル基は、アルキル、ハロゲン、-ＮＲ８Ｒ９及びアルコキシから独立して選択される１又は２の基で置換されるか未置換であり；
Ｊは、-ＮＲ８Ｒ９、-ＮＲ７Ｃ(=Ｏ)ＮＲ８Ｒ９、-ＮＲ７Ｃ(=Ｏ)アルキルＮＲ８Ｒ９、-ＮＲ７Ｃ(=Ｏ)ＯＲ９、-Ｃ(=ＮＲ７)ＮＲ８Ｒ９、及び-ＮＨ-Ｃ(=ＮＲ７)ＮＲ８Ｒから選択され、ここで、
Ｒ７は、Ｈ、ＣＮ、ＮＯ２、アルキル、アルカノイル、アリールアルカノイル及び-Ｃ(=Ｏ)ＮＲ１０Ｒ１１から選択され、さらにここで、
Ｒ１０及びＲ１１は、Ｈ及びアルキルから独立して選択され、
Ｒ８及びＲ９は、Ｈ、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アルコキシアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリールアルキル、及びヘテロアリールアルキルから独立して選択され、それぞれ上述したものは、１、２、３又は４のＲ６基で置換されるか未置換であり；又は
Ｒ８及びＲ９及びそれらが結合する窒素は、アルキル、アルコキシ、ヒドロキシ、及びハロゲンから独立して選択される１、２又は３の基で置換されるか未置換である、５、６又は７員のヘテロシクロアルキル環を形成し；又は
Ｒ７、Ｒ８及びそれらが結合する窒素は、アルキル、アルコキシ、ヒドロキシ、及びハロゲンから独立して選択される１、２又は３の基で置換されるか未置換である、５、６又は７員のヘテロシクロアルキル基を形成し；さらに
Ｒ９は、Ｈ、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アルコキシアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリールアルキル、及びヘテロアリールアルキルから選択され、それぞれ上述したものは、１、２、３又は４のＲ６基で置換されるか未置換であり；
Ｒ４は、Ｈ、アルキル、及びアリールアルキルから選択され、ここでアリールアルキル基は、１、２、３、４又は５のＲ６基で置換されるか未置換であり；及び
Ｒ５は-Ｍ-Ｇ-Ａであり、ここで
Ｍはアリール及びヘテロアリールから選択され、ここでＭはハロゲン、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロアルキル、-ＣＮ、ハロアルコキシ、及びヒドロキシアルキルから独立して選択される１、２、３又は４の基で置換されるか未置換であり；
Ｇは、ＭとＡの間の直接結合、ＣＨ２、-アルキル-Ｏ-、-Ｏ-アルキル-、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、及びＳＯ２から選択され；
Ａはアリール及びヘテロアリールから選択され、ここでＡはハロゲン、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アリールアルコキシ、ヘテロアリールアルコキシ、ハロアルコキシ、-ＣＮ、及びＮＯ２から独立して選択される１、２、３、４又は５の基で置換されるか未置換であり；
但し、Ｍがフェニルであり、ＧがＭとＡとの間の直接結合であり、Ａがフェニルである場合に、Ｍ-Ｇ-ＡのＭのフェニル環における４つの残存水素の少なくとも一が、ハロゲン、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロアルキル、-ＣＮ、ハロアルコキシ、及びヒドロキシアルキルから独立して選択される基で置換されていなければならない]
の化合物、又はそれらの製薬的に許容可能な塩。
【請求項２】
Ｒ１は水素、Ｃ１-Ｃ６アルキル、フェニルＣ１-Ｃ６アルキル、及びフェニルＣ１-Ｃ６アルカノイルからなる群から選択され、ここでフェニルアルキル及びフェニルアルカノイル基は１、２、３、４又は５のＲ６基で置換されるか未置換であり；
Ｒ２は水素、Ｃ１-Ｃ６アルキル、Ｃ１-Ｃ６アルカノイル、フェニルＣ１-Ｃ６アルキル、及びフェニルＣ１-Ｃ６アルカノイルからなる群から選択され、ここでフェニルアルキル及びフェニルアルカノイル基は１、２、３、４又は５のＲ６基で置換されるか未置換であり；、
各存在するＲ６は、ハロゲン、ヒドロキシ、-ＮＯ２、-ＣＮ、Ｃ１-Ｃ６アルキル、Ｃ１-Ｃ６アルコキシ、ＣＦ３及びＯＣＦ３からなる群から独立して選択される；
請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ３は-Ｚ-Ｑ-Ｊ-であり、ここで、
Ｚは、Ｃ１-Ｃ６アルキル、Ｃ１-Ｃ６アルコキシＣ１-Ｃ６アルキル、又はＣ１-Ｃ６アルキルチオＣ１-Ｃ６アルキルであり、それぞれはＣ１-Ｃ４アルキル、ハロゲン、及びＣ１-Ｃ４アルコキシから独立して選択される１又は２の基で置換されるか未置換であり；
Ｑは、ＺとＪの間の直接結合、-Ｃ(=Ｏ)-、ピペリジニル、ピロリル、ピペラジニル、イミダゾリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、アゼパニル、又はアゾカニルであり、さらにここで
それぞれは、Ｃ１-Ｃ４アルキル、ハロゲン、及びＣ１-Ｃ４アルコキシから独立して選択される１又は２の基で置換されるか未置換であり；
Ｊは、-Ｃ(=ＮＲ７)ＮＲ８Ｒ９又は-ＮＨ-Ｃ(=ＮＲ７)ＮＲ８Ｒ９であり、ここで、
Ｒ７は、Ｈ、-ＣＮ、-ＮＯ２、Ｃ１-Ｃ６アルキル、Ｃ１-Ｃ６アルカノイル、フェニルＣ１-Ｃ６アルカノイル及び-Ｃ(=Ｏ)ＮＲ１０Ｒ１１からなる群から選択され、さらにここで、
Ｒ１０及びＲ１１は、Ｈ及びＣ１-Ｃ６アルキルから独立して選択され、
Ｒ８及びＲ９は、Ｈ、Ｃ１-Ｃ６アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１-Ｃ６アルコキシ、アルコキシＣ１-Ｃ６アルキル、モルホリニルＣ１-Ｃ６アルキル、チオモルホリニル、チオモルホリニル-Ｓ,Ｓ-ジオキシド、チオモルホリニル-Ｓ-オキシド、ピペリジニルＣ１-Ｃ６アルキル、ピロリジニルＣ１-Ｃ６アルキル、イミダゾリジニルＣ１-Ｃ６アルキル、Ｃ３-Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３-Ｃ８シクロアルキルＣ１-Ｃ６アルキル、フェニルＣ１-Ｃ６アルキル、及びピリジルＣ１-Ｃ６アルキル、ピリダジルＣ１-Ｃ６アルキル、ピリミジルＣ１-Ｃ６アルキル、ピラジニルＣ１-Ｃ６アルキル、チエニルＣ１-Ｃ６アルキル、及びフリルＣ１-Ｃ６アルキルからなる群から独立して選択され、ここでそれぞれ上述したものは、１、２、３又は４のＲ６基で置換されるか未置換であり；又は
Ｒ８及びＲ９及びそれらが結合する窒素は、Ｃ１-Ｃ６アルキル、Ｃ１-Ｃ６アルコキシ、ヒドロキシ、及びハロゲンから独立して選択される１、２又は３の基で置換されるか未置換である、５、６又は７員のヘテロシクロアルキル環を形成し；又は
Ｒ７、Ｒ８及びそれらが結合する窒素は、Ｃ１-Ｃ６アルキル、Ｃ１-Ｃ６アルコキシ、ヒドロキシ、及びハロゲンから独立して選択される１、２又は３の基で置換されるか未置換である、５、６又は７員のヘテロシクロアルキル基を形成し；さらに
Ｒ９は、Ｈ、Ｃ１-Ｃ６アルキル、Ｃ１-Ｃ６アルコキシ、Ｃ１-Ｃ６アルコキシＣ１-Ｃ６アルキル、Ｃ３-Ｃ８シクロアルキル、及びモルホリニル、ピペリジニル、チオモルホリニル、チオモルホリニル-Ｓ-オキシド、フェニル、ナフチル、チオモルホリニル-Ｓ,Ｓ-ジオキシド、ピロリジニル、ピリジル、ピリダジル、ピリミジル、ピラジニル、及びイミダゾリルの少なくとも一で置換されたＣ１-Ｃ６アルキルからなる群から選択され、
それぞれ上述したものは、１、２、３又は４のＲ６基で置換されるか未置換であり、ここで、
各存在するＲ６は、ハロゲン、ヒドロキシ、ＮＯ２、Ｃ１-Ｃ６アルキル、Ｃ１-Ｃ６アルコキシ、ＣＦ３及びＯＣＦ３からなる群から独立して選択される；
請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ５は-Ｍ-Ｇ-Ａであり、ここで
Ｍは、フェニル、ピリジル、ピリミジル、ピリダジニル、ピラジニル、チオフェニル、及びピロリルからなる群から選択され、Ｍは、ハロゲン、Ｃ１-Ｃ６アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１-Ｃ６アルコキシ、ハロＣ１-Ｃ６アルキル、ハロＣ１-Ｃ６アルコキシ、及びヒドロキシＣ１-Ｃ６アルキルからなる群から独立して選択される１、２、３又は４の基で置換されるか未置換であり；
Ｇは、ＭとＡの間の直接結合、ＣＨ２、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、及びＳＯ２から選択され；
Ａは、フェニル、ナフチル、ピリジル、ピリミジル、ピリダジル、ピラジニル、ピロリル、ベンゾ[１,３]ジオキシル、キノリニル、イソキノリニル、テトラヒドロイソキノリニル、テトラヒドロナフチル、及びジヒドロナフチルからなる群から選択され、ここでそれぞれ上述したものは、ハロゲン、Ｃ１-Ｃ６アルキル、Ｃ１-Ｃ６アルコキシ、ハロＣ１-Ｃ６アルキル、ハロＣ１-Ｃ６アルコキシ、ＣＮ、及びＮＯ２から独立して選択される１、２、３、４又は５の基で置換されるか未置換である；
請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ１は、水素、Ｃ１-Ｃ６アルキル又はベンジルであり；
Ｒ２は、水素、Ｃ１-Ｃ６アルキル又はベンジルであり；また
Ｒ３は、-Ｚ-Ｑ-Ｊであり、ここで
Ｚは、Ｃ１-Ｃ６アルキル、Ｃ１-Ｃ６アルコキシＣ１-Ｃ６アルキル、又はＣ１-Ｃ６アルキルチオＣ１-Ｃ６アルキルであり、それぞれは１又は２のＣ１-Ｃ４アルキル、ハロゲン、又はＣ１-Ｃ４アルコキシで置換されるか未置換であり；
Ｑは、ＺとＪの間の直接結合、-Ｃ(=Ｏ)-、ピペリジニル、ピロリル、ピペラジニル、イミダゾリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、アゼパニル、又はアゾカニルであり、ここでそれぞれ上述したものは、Ｃ１-Ｃ４アルキル、ハロゲン、又はＣ１-Ｃ４アルコキシで、独立した１又は２の基で置換されるか未置換であり；
Ｊは、-Ｃ(=ＮＲ７)ＮＲ８Ｒ９又は-ＮＨ-Ｃ(=ＮＲ７)ＮＲ８Ｒ９であり、ここで、
Ｒ７は、Ｈ、-ＣＮ、-ＮＯ２、Ｃ１-Ｃ６アルキル、Ｃ１-Ｃ６アルカノイル、フェニルＣ１-Ｃ６アルカノイル及び-Ｃ(=Ｏ)ＮＲ１０Ｒ１１からなる群から選択され、さらにここで、
Ｒ１０及びＲ１１は、独立してＨ又はＣ１-Ｃ６アルキルであり、
Ｒ８及びＲ９は、Ｈ、Ｃ１-Ｃ６アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１-Ｃ６アルコキシ、アルコキシＣ１-Ｃ６アルキル、モルホリニルＣ１-Ｃ６アルキル、チオモルホリニル、チオモルホリニル-Ｓ,Ｓ-ジオキシド、チオモルホリニル-Ｓ-オキシド、ピペリジニルＣ１-Ｃ６アルキル、ピロリジニルＣ１-Ｃ６アルキル、イミダゾリジニルＣ１-Ｃ６アルキル、Ｃ３-Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３-Ｃ８シクロアルキルＣ１-Ｃ６アルキル、フェニルＣ１-Ｃ６アルキル、及びピリジルＣ１-Ｃ６アルキル、ピリダジルＣ１-Ｃ６アルキル、ピリミジルＣ１-Ｃ６アルキル、ピラジニルＣ１-Ｃ６アルキル、チエニルＣ１-Ｃ６アルキル、及びフリルＣ１-Ｃ６アルキルからなる群から独立して選択され、ここでそれぞれ上述したものは、１、２、３又は４のＲ６基で置換されるか未置換であり；又は
Ｒ８及びＲ９及びそれらが結合する窒素は、Ｃ１-Ｃ６アルキル、Ｃ１-Ｃ６アルコキシ、ヒドロキシ、及びハロゲンから独立して選択される１、２又は３の基で置換されるか未置換である、５、６又は７員のヘテロシクロアルキル環を形成し；又は
Ｒ７、Ｒ８及びそれらが結合する窒素は、Ｃ１-Ｃ６アルキル、Ｃ１-Ｃ６アルコキシ、ヒドロキシ、及びハロゲンから独立して選択される１、２又は３の基で置換されるか未置換である、５、６又は７員のヘテロシクロアルキル基を形成し、ここでそれぞれ上述したものは、１、２、３又は４のＲ６基で置換されるか未置換であり、さらにここで各存在するＲ６は、ハロゲン、ヒドロキシ、ＮＯ２、Ｃ１-Ｃ６アルキル、Ｃ１-Ｃ６アルコキシ、ＣＦ３及びＯＣＦ３からなる群から独立して選択され；さらに
Ｒ９は、Ｈ、Ｃ１-Ｃ６アルキル、Ｃ１-Ｃ６アルコキシ、Ｃ１-Ｃ６アルコキシＣ１-Ｃ６アルキル、Ｃ３-Ｃ８シクロアルキル、及びモルホリニル、ピペリジニル、チオモルホリニル、チオモルホリニル-Ｓ-オキシド、フェニル、ナフチル、チオモルホリニル-Ｓ,Ｓ-ジオキシド、ピロリジニル、ピリジル、ピリダジル、ピリミジル、ピラジニル、及びイミダゾリルの少なくとも一で置換されたＣ１-Ｃ６アルキルからなる群から選択され、ここでそれぞれ上述したものは、１、２、３又は４のＲ６基で置換されるか未置換であり；
Ｒ４は、Ｈ、Ｃ１-Ｃ４アルキル、ベンジル及びフェネチルからなる群から選択され、ここでベンジル及びフェネチル基は、１、２、３又は４のＲ６基で置換されるか未置換であり；
Ｒ５は-Ｍ-Ｇ-Ａであり、ここで
Ｍは、フェニル、ピリジル、ピリミジル、ピリダジニル、ピラジニル、チオフェニル、及びピロリルからなる群から選択され、ここでＭは、ハロゲン、Ｃ１-Ｃ６アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１-Ｃ６アルコキシ、ハロＣ１-Ｃ６アルキル、ハロＣ１-Ｃ６アルコキシ、及びヒドロキシＣ１-Ｃ６アルキルからなる群から独立して選択される１、２、３又は４の基で置換されるか未置換であり；
Ｇは、ＭとＡの間の直接結合、ＣＨ２、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、及びＳＯ２から選択され；
Ａは、フェニル、ナフチル、ピリジル、ピリミジル、ピリダジル、ピラジニル、ピロリル、ベンゾ[１,３]ジオキシル、キノリニル、イソキノリニル、テトラヒドロイソキノリニル、テトラヒドロナフチル、及びジヒドロナフチルからなる群から選択され、ここでそれぞれ上述したものは、ハロゲン、Ｃ１-Ｃ６アルキル、Ｃ１-Ｃ６アルコキシ、ハロＣ１-Ｃ６アルキル、ハロＣ１-Ｃ６アルコキシ、ＣＮ、又はＮＯ２で、独立した１、２、３、４又は５の基で置換されるか未置換である；
請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ５は-Ｍ-Ｇ-Ａであり、ここで
Ｍは、フェニル、ピリジル、ピリミジル、ピリダジニル、ピラジニル、チオフェニル、及びピロリルであり、ここでそれぞれは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｃ１-Ｃ４アルキル、ヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ハロＣ１-Ｃ４アルキル、ハロＣ１-Ｃ４アルコキシ、及びヒドロキシＣ１-Ｃ４アルキルからなる群から独立して選択される１、２又は３の基で置換されるか未置換であり；
Ｇは、ＭとＡの間の直接結合、ＣＨ２、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、及びＳＯ２から選択され；
Ａは、フェニル、ナフチル、ピリジル、ピリミジル、ピロリル、ベンゾ[１,３]ジオキシル、キノリニル、イソキノリニル、テトラヒドロイソキノリニル、テトラヒドロナフチル、及びジヒドロナフチルからなる群から選択され、ここでそれぞれは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｃ１-Ｃ４アルキル、Ｃ１-Ｃ４アルコキシ、ハロＣ１-Ｃ４アルキル、ＣＦ３、ＯＣＦ３、-ＣＮ、及び-ＮＯ２からなる群から独立して選択される１、２又は３の基で置換されるか未置換である；
請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ３は-Ｚ-Ｑ-Ｊ-であり、ここで、
Ｚは、Ｃ１-Ｃ６アルキル、Ｃ１-Ｃ６アルコキシＣ１-Ｃ６アルキル、又はＣ１-Ｃ６アルキルチオＣ１-Ｃ６アルキルであり、それぞれは１又は２のＣ１-Ｃ４アルキル、ハロゲン、又はＣ１-Ｃ４アルコキシ基で置換されるか未置換であり；
Ｑは、ＺとＪの間の直接結合、-Ｃ(=Ｏ)-、ピペリジニル、ピロリル、ピペラジニル、イミダゾリジニル、モルホリニル、又はチオモルホリニルであり、ここでそれぞれは、Ｃ１-Ｃ４アルキル、ハロゲン、又はＣ１-Ｃ４アルコキシで、独立した１又は２の基で置換されるか未置換であり；
Ｊは、-Ｃ(=ＮＲ７)ＮＲ８Ｒ９又は-ＮＨ-Ｃ(=ＮＲ７)ＮＲ８Ｒ９であり、ここで、
Ｒ７は、Ｈ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１-Ｃ６アルキル、Ｃ１-Ｃ６アルカノイル、及び-Ｃ(=Ｏ)ＮＲ１０Ｒ１１からなる群から選択され、さらにここで、
Ｒ１０及びＲ１１は、独立してＨ又はＣ１-Ｃ６アルキルであり、
Ｒ８及びＲ９は、Ｈ、Ｃ１-Ｃ６アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１-Ｃ６アルコキシ、アルコキシＣ１-Ｃ６アルキル、モルホリニルＣ１-Ｃ６アルキル、チオモルホリニル、Ｃ３-Ｃ８シクロアルキル、及びＣ３-Ｃ８シクロアルキルＣ１-Ｃ６アルキルからなる群から独立して選択され、ここでそれぞれ上述したものは、１、２、３又は４のＲ６基で置換されるか未置換であり；さらにここで、
各存在するＲ６は、ハロゲン、ヒドロキシ、ＮＯ２、Ｃ１-Ｃ６アルキル、Ｃ１-Ｃ６アルコキシ、ＣＦ３及びＯＣＦ３からなる群から独立して選択され；又は
Ｒ８及びＲ９及びそれらが結合する窒素は、独立してＣ１-Ｃ６アルキル、Ｃ１-Ｃ６アルコキシ、ヒドロキシ、又はハロゲンである１、２又は３の基で置換されるか未置換である、５又は６員のヘテロシクロアルキル環を形成する；
請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ３は-Ｚ-Ｑ-Ｊ-であり、ここで、
Ｚは、Ｃ１-Ｃ６アルキル、Ｃ１-Ｃ６アルコキシＣ１-Ｃ６アルキル、又はＣ１-Ｃ６アルキルチオＣ１-Ｃ６アルキルであり、それぞれは１又は２のＣ１-Ｃ４アルキル、ハロゲン、又はＣ１-Ｃ４アルコキシ基で置換されるか未置換であり；
Ｑは、ピペリジニル、ピロリル、ピペラジニル、イミダゾリジニル、モルホリニル、又はチオモルホリニルであり、ここでそれぞれは、Ｃ１-Ｃ４アルキル、ハロゲン、又はＣ１-Ｃ４アルコキシで、独立した１又は２の基で置換されるか未置換であり；
Ｊは、-Ｃ(=ＮＲ７)ＮＲ８Ｒ９であり、さらにここで、
Ｒ７は、Ｈ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１-Ｃ６アルキル、Ｃ１-Ｃ６アルカノイル、及び-Ｃ(=Ｏ)ＮＲ１０Ｒ１１からなる群から選択され、さらにここで、
Ｒ１０及びＲ１１は、独立してＨ又はＣ１-Ｃ６アルキルであり、
Ｒ８及びＲ９は、Ｈ、Ｃ１-Ｃ６アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１-Ｃ６アルコキシ、アルコキシＣ１-Ｃ６アルキル、モルホリニルＣ１-Ｃ６アルキル、チオモルホリニル、Ｃ３-Ｃ８シクロアルキル、及びＣ３-Ｃ８シクロアルキルＣ１-Ｃ６アルキルからなる群から独立して選択され、ここでそれぞれ上述したものは、１、２、３又は４のＲ６基で置換されるか未置換であり；さらにここで、
各存在するＲ６は、ハロゲン、ヒドロキシ、ＮＯ２、Ｃ１-Ｃ６アルキル、Ｃ１-Ｃ６アルコキシ、ＣＦ３及びＯＣＦ３からなる群から独立して選択され；又は
Ｒ８及びＲ９及びそれらが結合する窒素は、独立してＣ１-Ｃ６アルキル、Ｃ１-Ｃ６アルコキシ、ヒドロキシ、又はハロゲンである１、２又は３の基で置換されるか未置換である、５又は６員のヘテロシクロアルキル環を形成する；
請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ８及びＲ９及びそれらが結合する窒素が、独立してＣ１-Ｃ６アルキル、Ｃ１-Ｃ６アルコキシ、ヒドロキシ、又はハロゲンである１、２又は３の基で置換されるか未置換である、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、ピペリジニル又はピロリジニル環を形成する；
請求項７に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ３は-Ｚ-Ｑ-Ｊ-であり、ここで、
Ｚは、Ｃ１-Ｃ６アルキル、Ｃ１-Ｃ６アルコキシＣ１-Ｃ６アルキル、又はＣ１-Ｃ６アルキルチオＣ１-Ｃ６アルキルであり、それぞれは１又は２のＣ１-Ｃ４アルキル、ハロゲン、又はＣ１-Ｃ４アルコキシ基で置換されるか未置換であり；
Ｑは、ＺとＪの間の直接結合、-Ｃ(=Ｏ)-、ピペリジニル、ピロリル、ピペラジニル、イミダゾリジニル、モルホリニル、又はチオモルホリニルであり、ここでそれぞれは、Ｃ１-Ｃ４アルキル、ハロゲン、又はＣ１-Ｃ４アルコキシで、独立した１又は２の基で置換されるか未置換であり；
Ｊは、-Ｃ(=ＮＲ７)ＮＲ８Ｒ９又は-ＮＨ-Ｃ(=ＮＲ７)ＮＲ８Ｒ９であり、ここで、
Ｒ７、Ｒ８及びそれらが結合する窒素は、Ｃ１-Ｃ６アルキル、Ｃ１-Ｃ６アルコキシ、ヒドロキシ、又はハロゲンで、独立した１又は２の基で置換されるか未置換である、５、６又は７員のヘテロシクロアルキル基を形成し；さらに
Ｒ９は、Ｈ、Ｃ１-Ｃ６アルキル、Ｃ１-Ｃ６アルコキシ、Ｃ１-Ｃ６アルコキシＣ１-Ｃ６アルキル、Ｃ３-Ｃ８シクロアルキル、及びモルホリニル、ピペリジニル、チオモルホリニル、フェニル、ナフチル、ピロリジニル、ピリジル、ピリダジル、及びイミダゾリルの少なくとも一で置換されたＣ１-Ｃ６アルキルからなる群から選択され、ここでそれぞれ上述したものは、１又は２のＲ６基で置換されるか未置換であり、ここで、
各存在するＲ６は、ハロゲン、ヒドロキシ、ＮＯ２、Ｃ１-Ｃ６アルキル、Ｃ１-Ｃ６アルコキシ、ＣＦ３及びＯＣＦ３からなる群から独立して選択される；
請求項６に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ３は-Ｚ-Ｑ-Ｊ-であり、ここで、
Ｚは、Ｃ１-Ｃ６アルキル、Ｃ１-Ｃ６アルコキシＣ１-Ｃ６アルキル、又はＣ１-Ｃ６アルキルチオＣ１-Ｃ６アルキルであり、それぞれは１又は２のＣ１-Ｃ４アルキル、ハロゲン、又はＣ１-Ｃ４アルコキシ基で置換されるか未置換であり；
Ｑは、ピペリジニル、ピロリル、ピペラジニル、イミダゾリジニル、モルホリニル、又はチオモルホリニルであり、ここでそれぞれは、Ｃ１-Ｃ４アルキル、ハロゲン、又はＣ１-Ｃ４アルコキシで、独立した１又は２の基で置換されるか未置換であり；
Ｊは、-Ｃ(=ＮＲ７)ＮＲ８Ｒ９又は-ＮＨ-Ｃ(=ＮＲ７)ＮＲ８Ｒ９であり、ここで、
Ｒ７は、Ｈ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１-Ｃ６アルキル、Ｃ１-Ｃ６アルカノイル、及び-Ｃ(=Ｏ)ＮＲ１０Ｒ１１からなる群から選択され、さらにここで、
Ｒ１０及びＲ１１は、独立してＨ又はＣ１-Ｃ６アルキルであり、さらに
Ｒ８及びＲ９は、Ｈ、Ｃ１-Ｃ６アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１-Ｃ６アルコキシ、アルコキシＣ１-Ｃ６アルキル、モルホリニルＣ１-Ｃ６アルキル、チオモルホリニル、Ｃ３-Ｃ８シクロアルキル、及びＣ３-Ｃ８シクロアルキルＣ１-Ｃ６アルキルからなる群から独立して選択され、ここでそれぞれ上述したものは、１、２、３又は４のＲ６基で置換されるか未置換であり；さらにここで、
各存在するＲ６は、ハロゲン、ヒドロキシ、ＮＯ２、Ｃ１-Ｃ６アルキル、Ｃ１-Ｃ６アルコキシ、ＣＦ３及びＯＣＦ３からなる群から独立して選択される；
請求項６に記載の化合物。
【請求項１２】
次の構造式ＩＩ：
【化２】
2005513065.tif 000002
[上式中、Ｒ３、Ｒ４及びＲ５は請求項１で記載したものである]
の請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ４は、Ｈ、Ｃ１-Ｃ４アルキル及びベンジルからなる群から選択され、ここでベンジル基は１、２、３又は４のＲ６基で置換されるか未置換であり
各存在するＲ６は、ハロゲン、ヒドロキシ、-ＮＯ２、Ｃ１-Ｃ６アルキル、Ｃ１-Ｃ６アルコキシ、ＣＦ３及びＯＣＦ３からなる群から独立して選択される；
請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ５は-Ｍ-Ｇ-Ａであり、ここで
Ｍは、フェニル、ピリジル、ピリミジル、ピリダジニル、ピラジニル、チオフェニル、及びピロリルであり、ここでそれぞれは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｃ１-Ｃ４アルキル、ヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ハロＣ１-Ｃ４アルキル、ハロＣ１-Ｃ４アルコキシ、及びヒドロキシＣ１-Ｃ４アルキルからなる群から独立して選択される１、２又は３の基で置換されるか未置換であり；
Ｇは、ＭとＡの間の直接結合、ＣＨ２、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、及びＳＯ２から選択され；
Ａは、フェニル、ナフチル、ピリジル、ピリミジル、ピロリル、ベンゾ[１,３]ジオキシル、キノリニル、イソキノリニル、テトラヒドロイソキノリニル、テトラヒドロナフチル、及びジヒドロナフチルからなる群から選択され、ここでそれぞれは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｃ１-Ｃ４アルキル、Ｃ１-Ｃ４アルコキシ、ハロＣ１-Ｃ４アルキル、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＮ、及びＮＯ２からなる群から独立して選択される１、２又は３の基で置換されるか未置換である；
請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ３は-Ｚ-Ｑ-Ｊ-であり、ここで、
Ｚは、Ｃ１-Ｃ６アルキル、Ｃ１-Ｃ６アルコキシＣ１-Ｃ６アルキル、又はＣ１-Ｃ６アルキルチオＣ１-Ｃ６アルキルであり、それぞれは１又は２のＣ１-Ｃ４アルキル、ハロゲン、又はＣ１-Ｃ４アルコキシ基で置換されるか未置換であり；
Ｑは、ＺとＪの間の直接結合、-Ｃ(=Ｏ)-、ピペリジニル、ピロリル、ピペラジニル、イミダゾリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、アゼパニル、又はアゾカニルであり、ここでそれぞれは、Ｃ１-Ｃ４アルキル、ハロゲン、又はＣ１-Ｃ４アルコキシで、独立した１又は２の基で置換されるか未置換であり；
Ｊは、-Ｃ(=ＮＲ７)ＮＲ８Ｒ９又は-ＮＨ-Ｃ(=ＮＲ７)ＮＲ８Ｒ９であり、ここで、
Ｒ７は、Ｈ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１-Ｃ６アルキル、Ｃ１-Ｃ６アルカノイル、フェニルＣ１-Ｃ６アルカノイル、及び-Ｃ(=Ｏ)ＮＲ１０Ｒ１１からなる群から選択され、さらにここで、
Ｒ１０及びＲ１１は、独立してＨ又はＣ１-Ｃ６アルキルであり、
Ｒ８及びＲ９は、Ｈ、Ｃ１-Ｃ６アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１-Ｃ６アルコキシ、アルコキシＣ１-Ｃ６アルキル、モルホリニルＣ１-Ｃ６アルキル、チオモルホリニル、チオモルホリニル-Ｓ,Ｓ-ジオキシド、チオモルホリニル-Ｓ-オキシド、ピペリジニルＣ１-Ｃ６アルキル、ピロリジニルＣ１-Ｃ６アルキル、イミダゾリジニルＣ１-Ｃ６アルキル、Ｃ３-Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３-Ｃ８シクロアルキルＣ１-Ｃ６アルキル、フェニルＣ１-Ｃ６アルキル、及びピリジルＣ１-Ｃ６アルキル、ピリダジルＣ１-Ｃ６アルキル、ピリミジルＣ１-Ｃ６アルキル、ピラジニルＣ１-Ｃ６アルキル、チエニルＣ１-Ｃ６アルキル、及びフリルＣ１-Ｃ６アルキルからなる群から独立して選択され、ここでそれぞれ上述したものは、１、２、３又は４のＲ６基で置換されるか未置換であり；
Ｒ８及びＲ９及びそれらが結合する窒素は、独立してＣ１-Ｃ６アルキル、Ｃ１-Ｃ６アルコキシ、ヒドロキシ、又はハロゲンである１、２又は３の基で置換されるか未置換である、５、６又は７員のヘテロシクロアルキル環を形成し；又は
Ｒ７、Ｒ８及びそれらが結合する窒素は、独立してＣ１-Ｃ６アルキル、Ｃ１-Ｃ６アルコキシ、ヒドロキシ、又はハロゲンである１、２又は３の基で置換されるか未置換である、５、６又は７員のヘテロシクロアルキル基を形成し、ここでそれぞれ上述したものは、１、２、３又は４のＲ６基で置換されるか未置換であり；さらに
各存在するＲ６は、ハロゲン、ヒドロキシ、ＮＯ２、Ｃ１-Ｃ６アルキル、Ｃ１-Ｃ６アルコキシ、ＣＦ３及びＯＣＦ３からなる群から独立して選択される；
請求項１３に記載の化合物。
【請求項１６】
次の構造式ＩＩＩ：
【化３】
2005513065.tif 000003
[上式中、
Ｒ３は-Ｚ-Ｑ-Ｊ-であり、ここで、
Ｚは、Ｃ１-Ｃ６アルキル、Ｃ１-Ｃ６アルコキシＣ１-Ｃ６アルキル、又はＣ１-Ｃ６アルキルチオＣ１-Ｃ６アルキルであり、それぞれは１又は２のＣ１-Ｃ４アルキル、ハロゲン、又はＣ１-Ｃ４アルコキシ基で置換されるか未置換であり；
Ｑは、ＺとＪの間の直接結合、-Ｃ(=Ｏ)-、ピペリジニル、ピロリル、ピペラジニル、イミダゾリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、アゼパニル、又はアゾカニルであり、ここでそれぞれは、Ｃ１-Ｃ４アルキル、ハロゲン、又はＣ１-Ｃ４アルコキシで、独立した１又は２の基で置換されるか未置換であり；
Ｊは、-Ｃ(=ＮＲ７)ＮＲ８Ｒ９又は-ＮＨ-Ｃ(=ＮＲ７)ＮＲ８Ｒ９であり、ここで、
Ｒ７は、Ｈ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１-Ｃ６アルキル、Ｃ１-Ｃ６アルカノイル、フェニルＣ１-Ｃ６アルカノイル、及び-Ｃ(=Ｏ)ＮＲ１０Ｒ１１からなる群から選択され、さらにここで、
Ｒ１０及びＲ１１は、独立してＨ又はＣ１-Ｃ６アルキルであり、
Ｒ８及びＲ９は、Ｈ、Ｃ１-Ｃ６アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１-Ｃ６アルコキシ、アルコキシＣ１-Ｃ６アルキル、モルホリニルＣ１-Ｃ６アルキル、チオモルホリニル、チオモルホリニル-Ｓ,Ｓ-ジオキシド、チオモルホリニル-Ｓ-オキシド、ピペリジニルＣ１-Ｃ６アルキル、ピロリジニルＣ１-Ｃ６アルキル、イミダゾリジニルＣ１-Ｃ６アルキル、Ｃ３-Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３-Ｃ８シクロアルキルＣ１-Ｃ６アルキル、フェニルＣ１-Ｃ６アルキル、及びピリジルＣ１-Ｃ６アルキル、ピリダジルＣ１-Ｃ６アルキル、ピリミジルＣ１-Ｃ６アルキル、ピラジニルＣ１-Ｃ６アルキル、チエニルＣ１-Ｃ６アルキル、及びフリルＣ１-Ｃ６アルキルからなる群から独立して選択され、ここでそれぞれ上述したものは、１、２、３又は４のＲ６基で置換されるか未置換であり；
Ｒ８及びＲ９及びそれらが結合する窒素は、独立してＣ１-Ｃ６アルキル、Ｃ１-Ｃ６アルコキシ、ヒドロキシ、又はハロゲンである１、２又は３の基で置換されるか未置換である、５、６又は７員のヘテロシクロアルキル環を形成し；又は
Ｒ７、Ｒ８及びそれらが結合する窒素は、独立してＣ１-Ｃ６アルキル、Ｃ１-Ｃ６アルコキシ、ヒドロキシ、又はハロゲンである１、２又は３の基で置換されるか未置換である、５、６又は７員のヘテロシクロアルキル基を形成し；ここでそれぞれ上述したものは、１、２、３又は４のＲ６基で置換されるか未置換であり；さらに
各存在するＲ６は、ハロゲン、ヒドロキシ、ＮＯ２、Ｃ１-Ｃ６アルキル、Ｃ１-Ｃ６アルコキシ、ＣＦ３及びＯＣＦ３からなる群から独立して選択され；
Ｒ５は-Ｍ-Ｇ-Ａであり、ここで
Ｍは、フェニル、ピリジル、ピリミジル、ピリダジニル、ピラジニル、チオフェニル、及びピロリルであり、ここでそれぞれは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｃ１-Ｃ４アルキル、ヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ハロＣ１-Ｃ４アルキル、ハロＣ１-Ｃ４アルコキシ、及びヒドロキシＣ１-Ｃ４アルキルからなる群から独立して選択される１、２又は３の基で置換されるか未置換であり；
Ｇは、ＭとＡの間の直接結合、ＣＨ２、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、及びＳＯ２から選択され；
Ａは、フェニル、ナフチル、ピリジル、ピリミジル、ピロリル、ベンゾ[１,３]ジオキシル、キノリニル、イソキノリニル、テトラヒドロイソキノリニル、テトラヒドロナフチル、及びジヒドロナフチルからなる群から選択され、ここでそれぞれは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｃ１-Ｃ４アルキル、Ｃ１-Ｃ４アルコキシ、ハロＣ１-Ｃ４アルキル、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＮ、及びＮＯ２からなる群から独立して選択される１、２又は３の基で置換されるか未置換である；
請求項１２に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ３は-Ｚ-Ｑ-Ｊ-であり、ここで、
Ｚは、Ｃ１-Ｃ６アルキル、Ｃ１-Ｃ６アルコキシＣ１-Ｃ６アルキル、又はＣ１-Ｃ６アルキルチオＣ１-Ｃ６アルキルであり、それぞれは１又は２のＣ１-Ｃ４アルキル、ハロゲン、又はＣ１-Ｃ４アルコキシ基で置換されるか未置換であり；
Ｑは、ＺとＪの間の直接結合、-Ｃ(=Ｏ)-、ピペリジニル、ピロリル、ピペラジニル、イミダゾリジニル、モルホリニル、又はチオモルホリニルであり、ここでそれぞれは、Ｃ１-Ｃ４アルキル、ハロゲン、又はＣ１-Ｃ４アルコキシで、独立した１又は２の基で置換されるか未置換であり；
Ｊは、-Ｃ(=ＮＲ７)ＮＲ８Ｒ９又は-ＮＨ-Ｃ(=ＮＲ７)ＮＲ８Ｒ９であり、ここで、
Ｒ７は、Ｈ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１-Ｃ６アルキル、Ｃ１-Ｃ６アルカノイル、及び-Ｃ(=Ｏ)ＮＲ１０Ｒ１１からなる群から選択され、さらにここで、
Ｒ１０及びＲ１１は、独立してＨ又はＣ１-Ｃ６アルキルであり、
Ｒ８及びＲ９は、Ｈ、Ｃ１-Ｃ６アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１-Ｃ６アルコキシ、アルコキシＣ１-Ｃ６アルキル、モルホリニルＣ１-Ｃ６アルキル、ピペリジニルＣ１-Ｃ６アルキル、ピロリジニルＣ１-Ｃ６アルキル、Ｃ３-Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３-Ｃ８シクロアルキルＣ１-Ｃ６アルキル、ベンジル、フェネチル、及びピリジルＣ１-Ｃ６アルキル、ピリダジルＣ１-Ｃ６アルキル、及びフリルＣ１-Ｃ６アルキルからなる群から独立して選択され、ここでそれぞれ上述したものは、１、２、３又は４のＲ６基で置換されるか未置換であり；
Ｒ８及びＲ９及びそれらが結合する窒素は、独立してＣ１-Ｃ６アルキル、Ｃ１-Ｃ６アルコキシ、ヒドロキシ、又はハロゲンである１、２又は３の基で置換されるか未置換である、５、６又は７員のヘテロシクロアルキル環を形成し；又は
Ｒ７、Ｒ８及びそれらが結合する窒素は、独立してＣ１-Ｃ６アルキル、Ｃ１-Ｃ６アルコキシ、ヒドロキシ、又はハロゲンである１、２又は３の基で置換されるか未置換である、５、６又は７員のヘテロシクロアルキル基を形成し；さらに
各存在するＲ６は、ハロゲン、ヒドロキシ、ＮＯ２、Ｃ１-Ｃ６アルキル、Ｃ１-Ｃ６アルコキシ、ＣＦ３及びＯＣＦ３からなる群から独立して選択され；
Ｒ５は-Ｍ-Ｇ-Ａであり、ここで
Ｍは、フェニル、ピリジル、ピリミジル、ピリダジニル、ピラジニル、チオフェニル、及びピロリルであり、ここでそれぞれは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｃ１-Ｃ４アルキル、ヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ハロＣ１-Ｃ４アルキル、ハロＣ１-Ｃ４アルコキシ、及びヒドロキシＣ１-Ｃ４アルキルからなる群から独立して選択される１、２又は３の基で置換されるか未置換であり；
Ｇは、ＭとＡの間の直接結合、ＣＨ２、及びＯから選択され；
Ａは、フェニル、ナフチル、ピリジル、テトラヒドロナフチル、ベンゾ[１,３]ジオキシル、及びジヒドロナフチルからなる群から選択され、ここでそれぞれは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｃ１-Ｃ４アルキル、Ｃ１-Ｃ４アルコキシ、ハロＣ１-Ｃ４アルキル、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＮ、及びＮＯ２からなる群から独立して選択される１、２又は３の基で置換されるか未置換である；
請求項１６に記載の化合物。
【請求項１８】
次の構造式ＩＶ：
【化４】
2005513065.tif 000004
[上式中、
Ｒ３は請求項１８に記載されており；
ＸはＣＨ、ＣＲ１１又はＮであり；
各存在するＲ１２及びＲ１３は、Ｈ、ハロゲン、ＣＦ３、Ｃ１-Ｃ４アルキル、及びＣ１-Ｃ４アルコキシからなる群から独立して選択され；
Ａは、フェニル、ナフチル、ピリジル、ベンゾ[１,３]ジオキシル、及びテトラヒドロナフチルからなる群から選択され、ここでそれぞれは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｃ１-Ｃ４アルキル、Ｃ１-Ｃ４アルコキシ、ハロＣ１-Ｃ４アルキル、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＮ、及びＮＯ２からなる群から独立して選択される１、２又は３の基で置換されるか未置換であり；
Ｇは、ＭとＡの間の直接結合、ＣＨ２、及びＯから選択される]
の請求項１７に記載の化合物。
【請求項１９】
次の構造式Ｖ：
【化５】
2005513065.tif 000005
[上式中、
Ｒ３は請求項１８に記載されており；
Ａは、フェニル、３-フルオロフェニル、４-フルオロフェニル、４-クロロフェニル、４-シアノフェニル、ベンゾ[１,３]ジオキシル、３,５-ジメチルフェニル、２-ナフチル、又は２-テトラヒドロナフチルであり；
Ｇは、ＭとＡの間の直接結合であり、又はＧは酸素であり；
Ｒ１２及びＲ１３は、独立してＨ、フルオロ、クロロ、ＣＦ３、メチル又はメトキシである]
の請求項１８に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ３は-Ｚ-Ｑ-Ｊ-であり、ここで、
Ｚは、Ｃ１-Ｃ６アルキル、Ｃ１-Ｃ６アルコキシＣ１-Ｃ６アルキル、又はＣ１-Ｃ６アルキルチオＣ１-Ｃ６アルキルであり、それぞれは１又は２のＣ１-Ｃ４アルキル、ハロゲン、又はＣ１-Ｃ４アルコキシ基で置換されるか未置換であり；
Ｑは、ＺとＪの間の直接結合、又は-Ｃ(=Ｏ)-であり、
Ｊは、-ＮＨ-Ｃ(=ＮＲ７)ＮＲ８Ｒ９であり、ここで、
Ｒ７は、Ｈ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１-Ｃ６アルキル、Ｃ１-Ｃ６アルカノイル、及び-Ｃ(=Ｏ)ＮＲ１０Ｒ１１からなる群から選択され、さらにここで、
Ｒ１０及びＲ１１は、独立してＨ又はＣ１-Ｃ６アルキルであり、
Ｒ８及びＲ９は、Ｈ、Ｃ１-Ｃ６アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１-Ｃ６アルコキシ、アルコキシＣ１-Ｃ６アルキル、モルホリニルＣ１-Ｃ６アルキル、Ｃ３-Ｃ８シクロアルキル、及びＣ３-Ｃ８シクロアルキルＣ１-Ｃ６アルキルからなる群から独立して選択され、ここでそれぞれ上述したものは、１、２、３又は４のＲ６基で置換されるか未置換であり；ここで
各存在するＲ６は、ハロゲン、ヒドロキシ、ＮＯ２、Ｃ１-Ｃ６アルキル、Ｃ１-Ｃ６アルコキシ、ＣＦ３及びＯＣＦ３からなる群から独立して選択され；又は
Ｒ８及びＲ９及びそれらが結合する窒素は、独立してＣ１-Ｃ６アルキル、Ｃ１-Ｃ６アルコキシ、ヒドロキシ、又はハロゲンである１、２又は３の基で置換されるか未置換である、５、６又は７員のヘテロシクロアルキル環を形成する；
請求項１９に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ３は-Ｚ-Ｑ-Ｊ-であり、ここで、
Ｚは、Ｃ１-Ｃ６アルキル、Ｃ１-Ｃ６アルコキシＣ１-Ｃ６アルキル、又はＣ１-Ｃ６アルキルチオＣ１-Ｃ６アルキルであり、それぞれは１又は２のＣ１-Ｃ４アルキル、ハロゲン、又はＣ１-Ｃ４アルコキシ基で置換されるか未置換であり；
Ｑは、ＺとＪの間の直接結合、又は-Ｃ(Ｏ)-であり、
Ｊは、-ＮＨ-Ｃ(=ＮＲ７)ＮＲ８Ｒ９であり、ここで、
Ｒ７、Ｒ８及びそれらが結合する窒素は、独立してＣ１-Ｃ６アルキル、Ｃ１-Ｃ６アルコキシ、ヒドロキシ、又はハロゲンである１、２又は３の基で置換されるか未置換である、５、６又は７員のヘテロシクロアルキル基を形成し；
Ｒ９は、Ｈ、Ｃ１-Ｃ６アルキル、Ｃ１-Ｃ６アルコキシ、Ｃ１-Ｃ６アルコキシＣ１-Ｃ６アルキル、Ｃ３-Ｃ８シクロアルキル、及びモルホリニル、ピペリジニル、チオモルホリニル、フェニル、ナフチル、ピロリジニル、ピリジル、ピリダジル、ピリミジル、ピラジニル、及びイミダゾリルの少なくとも一で置換されたＣ１-Ｃ６アルキルからなる群から選択され、さらにここで、それぞれ上述したものは、１、２、３又は４のＲ６基で置換されるか未置換であり；さらに、
各存在するＲ６は、ハロゲン、ヒドロキシ、ＮＯ２、Ｃ１-Ｃ６アルキル、Ｃ１-Ｃ６アルコキシ、ＣＦ３及びＯＣＦ３からなる群から独立して選択される；
請求項１９に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ３は-Ｚ-Ｑ-Ｊ-であり、ここで、
Ｚは、Ｃ１-Ｃ６アルキル、Ｃ１-Ｃ６アルコキシＣ１-Ｃ６アルキル、又はＣ１-Ｃ６アルキルチオＣ１-Ｃ６アルキルであり、それぞれは１又は２のＣ１-Ｃ４アルキル、ハロゲン、又はＣ１-Ｃ４アルコキシ基で置換されるか未置換であり；
Ｑは、ＺとＪの間の直接結合、ピペリジニル、ピロリル、ピペラジニル、イミダゾリジニル、モルホリニル、又はチオモルホリニルであり、ここでそれぞれは、
Ｃ１-Ｃ４アルキル、ハロゲン、又はＣ１-Ｃ４アルコキシで、独立した１又は２の基で置換されるか未置換であり；
Ｊは、-Ｃ(=ＮＲ７)ＮＲ８Ｒ９であり、ここで、
Ｒ７は、Ｈ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１-Ｃ６アルキル、Ｃ１-Ｃ６アルカノイル、及び-Ｃ(=Ｏ)ＮＲ１０Ｒ１１からなる群から選択され、さらにここで、
Ｒ１０及びＲ１１は、独立してＨ又はＣ１-Ｃ６アルキルであり、
Ｒ８及びＲ９は、Ｈ、Ｃ１-Ｃ６アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１-Ｃ６アルコキシ、アルコキシＣ１-Ｃ６アルキル、モルホリニルＣ１-Ｃ６アルキル、Ｃ３-Ｃ８シクロアルキル、及びＣ３-Ｃ８シクロアルキルＣ１-Ｃ６アルキルからなる群から独立して選択され、ここでそれぞれ上述したものは、１、２、３又は４のＲ６基で置換されるか未置換であり；又は
Ｒ８及びＲ９及びそれらが結合する窒素は、独立してＣ１-Ｃ６アルキル、Ｃ１-Ｃ６アルコキシ、ヒドロキシ、又はハロゲンである１、２又は３の基で置換されるか未置換である、５、６又は７員のヘテロシクロアルキル環を形成し；さらにここで
各存在するＲ６は、ハロゲン、ヒドロキシ、ＮＯ２、Ｃ１-Ｃ６アルキル、Ｃ１-Ｃ６アルコキシ、ＣＦ３及びＯＣＦ３からなる群から独立して選択される；
請求項１９に記載の化合物。
【請求項２３】
次の構造式ＶＩ：
【化６】
2005513065.tif 000006
[上式中、
Ｒ３は請求項１８に記載されており；
Ａは、フェニル、３-フルオロフェニル、４-フルオロフェニル、ベンゾ[１,３]ジオキシル、４-クロロフェニル、４-シアノフェニル、３,５-ジメチルフェニル、２-ナフチル、又は２-テトラヒドロナフチルであり；
Ｇは、ＭとＡの間の直接結合であり、又はＧは酸素であり；
Ｒ１２は、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１-Ｃ４アルキル、-ＣＦ３、及びＣ１-Ｃ４アルコキシからなる群から選択される]
の請求項１８に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ３は-Ｚ-Ｑ-Ｊ-であり、ここで、
Ｚは、Ｃ１-Ｃ６アルキル、Ｃ１-Ｃ６アルコキシＣ１-Ｃ６アルキル、又はＣ１-Ｃ６アルキルチオＣ１-Ｃ６アルキルであり、それぞれは１又は２のＣ１-Ｃ４アルキル、ハロゲン、又はＣ１-Ｃ４アルコキシ基で置換されるか未置換であり；
Ｑは、ＺとＪの間の直接結合、又は-Ｃ(Ｏ)-であり、
Ｊは、-ＮＨ-Ｃ(=ＮＲ７)ＮＲ８Ｒ９であり、ここで、
Ｒ７は、Ｈ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１-Ｃ６アルキル、Ｃ１-Ｃ６アルカノイル、及び-Ｃ(=Ｏ)ＮＲ１０Ｒ１１からなる群から選択され、さらにここで、
Ｒ１０及びＲ１１は、独立してＨ又はＣ１-Ｃ６アルキルであり、
Ｒ８及びＲ９は、Ｈ、Ｃ１-Ｃ６アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１-Ｃ６アルコキシ、アルコキシＣ１-Ｃ６アルキル、モルホリニルＣ１-Ｃ６アルキル、Ｃ３-Ｃ８シクロアルキル、及びＣ３-Ｃ８シクロアルキルＣ１-Ｃ６アルキルからなる群から独立して選択され、ここでそれぞれ上述したものは、１、２、３又は４のＲ６基で置換されるか未置換であり；ここで
各存在するＲ６は、ハロゲン、ヒドロキシ、ＮＯ２、Ｃ１-Ｃ６アルキル、Ｃ１-Ｃ６アルコキシ、ＣＦ３及びＯＣＦ３からなる群から独立して選択され；又は
Ｒ８及びＲ９及びそれらが結合する窒素は、独立してＣ１-Ｃ６アルキル、Ｃ１-Ｃ６アルコキシ、ヒドロキシ、又はハロゲンである１、２又は３の基で置換されるか未置換である、５、６又は７員のヘテロシクロアルキル環を形成する；
請求項２３に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ３は-Ｚ-Ｑ-Ｊ-であり、ここで、
Ｚは、Ｃ１-Ｃ６アルキル、Ｃ１-Ｃ６アルコキシＣ１-Ｃ６アルキル、又はＣ１-Ｃ６アルキルチオＣ１-Ｃ６アルキルであり、それぞれは１又は２のＣ１-Ｃ４アルキル、ハロゲン、又はＣ１-Ｃ４アルコキシ基で置換されるか未置換であり；
Ｑは、ＺとＪの間の直接結合、又は-Ｃ(=Ｏ)-であり、
Ｊは、-ＮＨ-Ｃ(=ＮＲ７)ＮＲ８Ｒ９であり、ここで、
Ｒ７、Ｒ８及びそれらが結合する窒素は、独立してＣ１-Ｃ６アルキル、Ｃ１-Ｃ６アルコキシ、ヒドロキシ、又はハロゲンである１、２又は３の基で置換されるか未置換である、５、６又は７員のヘテロシクロアルキル基を形成し；さらに、
Ｒ９は、Ｈ、Ｃ１-Ｃ６アルキル、Ｃ１-Ｃ６アルコキシ、Ｃ１-Ｃ６アルコキシＣ１-Ｃ６アルキル、Ｃ３-Ｃ８シクロアルキル、及びモルホリニル、ピペリジニル、チオモルホリニル、フェニル、ナフチル、ピロリジニル、ピリジル、ピリダジル、ピリミジル、ピラジニル、及びイミダゾリルの少なくとも一で置換されたＣ１-Ｃ６アルキルからなる群から選択され、ここでそれぞれ上述したものは、１、２、３又は４のＲ６基で置換されるか未置換であり；さらにここで、
各存在するＲ６は、ハロゲン、ヒドロキシ、ＮＯ２、Ｃ１-Ｃ６アルキル、Ｃ１-Ｃ６アルコキシ、ＣＦ３及びＯＣＦ３からなる群から独立して選択される；
請求項２３に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｒ３は-Ｚ-Ｑ-Ｊ-であり、ここで、
Ｚは、Ｃ１-Ｃ６アルキル、Ｃ１-Ｃ６アルコキシＣ１-Ｃ６アルキル、又はＣ１-Ｃ６アルキルチオＣ１-Ｃ６アルキルであり、それぞれは１又は２のＣ１-Ｃ４アルキル、ハロゲン、又はＣ１-Ｃ４アルコキシ基で置換されるか未置換であり；
Ｑは、ＺとＪの間の直接結合、ピペリジニル、ピロリル、ピペラジニル、イミダゾリジニル、モルホリニル、又はチオモルホリニルであり、ここでそれぞれは、
Ｃ１-Ｃ４アルキル、ハロゲン、又はＣ１-Ｃ４アルコキシで、独立した１又は２の基で置換されるか未置換であり；
Ｊは、-Ｃ(=ＮＲ７)ＮＲ８Ｒ９であり、ここで、
Ｒ７は、Ｈ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１-Ｃ６アルキル、Ｃ１-Ｃ６アルカノイル、及び-Ｃ(=Ｏ)ＮＲ１０Ｒ１１からなる群から選択され、さらにここで、
Ｒ１０及びＲ１１は、独立してＨ又はＣ１-Ｃ６アルキルであり、
Ｒ８及びＲ９は、Ｈ、Ｃ１-Ｃ６アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１-Ｃ６アルコキシ、アルコキシＣ１-Ｃ６アルキル、モルホリニルＣ１-Ｃ６アルキル、Ｃ３-Ｃ８シクロアルキル、及びＣ３-Ｃ８シクロアルキルＣ１-Ｃ６アルキルからなる群から独立して選択され、ここでそれぞれ上述したものは、１、２、３又は４のＲ６基で置換されるか未置換であり；又は
Ｒ８及びＲ９及びそれらが結合する窒素は、独立してＣ１-Ｃ６アルキル、Ｃ１-Ｃ６アルコキシ、ヒドロキシ、又はハロゲンである１、２又は３の基で置換されるか未置換である、５、６又は７員のヘテロシクロアルキル環を形成し；さらにここで
各存在するＲ６は、ハロゲン、ヒドロキシ、ＮＯ２、Ｃ１-Ｃ６アルキル、Ｃ１-Ｃ６アルコキシ、ＣＦ３及びＯＣＦ３からなる群から独立して選択される；
請求項２３に記載の化合物。
【請求項２７】
次の構造式ＶＩＩ：
【化７】
2005513065.tif 000007
[上式中、
Ｒ３は-Ｚ-Ｑ-Ｊ-であり、ここで、
Ｚは、Ｃ１-Ｃ１０アルキル、Ｃ１-Ｃ６アルコキシＣ１-Ｃ６アルキル、又はＣ１-Ｃ６アルキルチオＣ１-Ｃ６アルキルであり、それぞれは１又は２のＣ１-Ｃ４アルキル、ハロゲン、又はＣ１-Ｃ４アルコキシ基で置換されるか未置換であり；
Ｑは、ＺとＪの間の直接結合、-Ｃ(=Ｏ)-、ピペリジニル、ピロリル、ピペラジニル、イミダゾリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、アゼパニル、又はアゾカニルであり、ここでそれぞれは、Ｃ１-Ｃ４アルキル、ハロゲン、又はＣ１-Ｃ４アルコキシで、独立した１又は２の基で置換されるか未置換であり；
Ｊは、-ＮＨ-Ｃ(=ＮＲ７)ＮＲ８Ｒ９であり、ここで、
Ｒ７は、Ｈ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１-Ｃ６アルキル、Ｃ１-Ｃ６アルカノイル、フェニルＣ１-Ｃ６アルカノイル、及び-Ｃ(=Ｏ)ＮＲ１０Ｒ１１からなる群から選択され、さらにここで、
Ｒ１０及びＲ１１は、独立してＨ又はＣ１-Ｃ６アルキルであり、
Ｒ８及びＲ９は、Ｈ、Ｃ１-Ｃ６アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１-Ｃ６アルコキシ、アルコキシＣ１-Ｃ６アルキル、モルホリニルＣ１-Ｃ６アルキル、チオモルホリニル、チオモルホリニル-Ｓ,Ｓ-ジオキシド、チオモルホリニル-Ｓ-オキシド、ピペリジニルＣ１-Ｃ６アルキル、ピロリジニルＣ１-Ｃ６アルキル、イミダゾリジニルＣ１-Ｃ６アルキル、Ｃ３-Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３-Ｃ８シクロアルキルＣ１-Ｃ６アルキル、フェニルＣ１-Ｃ６アルキル、及びピリジルＣ１-Ｃ６アルキル、ピリダジルＣ１-Ｃ６アルキル、ピリミジルＣ１-Ｃ６アルキル、ピラジニルＣ１-Ｃ６アルキル、チエニルＣ１-Ｃ６アルキル、及びフリルＣ１-Ｃ６アルキルからなる群から独立して選択され、ここでそれぞれ上述したものは、１、２、３又は４のＲ６基で置換されるか未置換であり；又は
Ｒ８及びＲ９及びそれらが結合する窒素は、独立してＣ１-Ｃ６アルキル、Ｃ１-Ｃ６アルコキシ、ヒドロキシ、又はハロゲンである１、２又は３の基で置換されるか未置換である、５、６又は７員のヘテロシクロアルキル環を形成し；又は
Ｒ７、Ｒ８及びそれらが結合する窒素は、独立してＣ１-Ｃ６アルキル、Ｃ１-Ｃ６アルコキシ、ヒドロキシ、又はハロゲンである１、２又は３の基で置換されるか未置換である、５、６又は７員のヘテロシクロアルキル基を形成し；ここでそれぞれ上述したものは、１、２、３又は４のＲ６基で置換されるか未置換であり；さらに
各存在するＲ６は、ハロゲン、ヒドロキシ、ＮＯ２、Ｃ１-Ｃ６アルキル、Ｃ１-Ｃ６アルコキシ、ＣＦ３及びＯＣＦ３からなる群から独立して選択され；さらに
Ｒ５は-Ｍ-Ｇ-Ａであり、ここで
Ｍは、フェニル、ピリジル、ピリミジル、ピリダジニル、ピラジニル、チオフェニル、及びピロリルであり、ここでそれぞれは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｃ１-Ｃ４アルキル、ヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ハロＣ１-Ｃ４アルキル、ハロＣ１-Ｃ４アルコキシ、及びヒドロキシＣ１-Ｃ４アルキルからなる群から独立して選択される１、２又は３の基で置換され；
Ｇは、ＭとＡの間の直接結合、及びＯから選択され；
Ａは、フェニル、ナフチル、ピリジル、ピリミジル、ピロリル、ベンゾ[１,３]ジオキシル、キノリニル、イソキノリニル、テトラヒドロイソキノリニル、テトラヒドロナフチル、及びジヒドロナフチルからなる群から選択され、ここでそれぞれは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｃ１-Ｃ４アルキル、Ｃ１-Ｃ４アルコキシ、ハロＣ１-Ｃ４アルキル、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＮ、及びＮＯ２からなる群から独立して選択される１、２又は３の基で置換されるか未置換である]
の化合物。
【請求項２８】
次の構造式ＶＩＩＩ：
【化８】
2005513065.tif 000008
を有し、ここで、Ｒ３は：
【表１】
2005513065.tif 000009
2005513065.tif 000010
及びＲ５は：
【表２】
2005513065.tif 000011
2005513065.tif 000012
から選択される化合物又はその製薬的に許容可能な塩。
【請求項２９】
次の表：
【表３】
2005513065.tif 000013
2005513065.tif 000014
2005513065.tif 000015
2005513065.tif 000016
2005513065.tif 000017
2005513065.tif 000018
2005513065.tif 000019
2005513065.tif 000020
に列挙されている化合物又はその製薬的に許容可能な塩。
【請求項３０】
請求項１ないし２９のいずれか１項に記載されている化合物と製薬的に許容可能な坦体を含有する製薬用組成物。
【請求項３１】
癌、関節炎、及び血管形成に関連した病気の処置のためのものであることを特徴とする、請求項３０に記載の製薬用組成物。
【請求項３２】
Ａｄａｍ-１０の活性を調節するためのものであることを特徴とする、請求項３０に記載の製薬用組成物。
【請求項３３】
次の式ＩＸ：
【化９】
2005513065.tif 000021
[Ｘはハロゲン化物であり、Ｗは置換又は未置換のアリールである]
のビス-アリールエーテル誘導スルホニルハライドの合成方法であって、
(ａ)フッ素置換ニトロアリール化合物と対応する水酸化物置換されたアリール化合物の金属-アリールオキシド塩とを組合せて、ビス-アリールエーテルニトロ-芳香化合物を生成し；
(ｂ)ビス-アリールエーテルニトロ-芳香化合物のニトロ基を還元し、対応するアニリン誘導体を生成させ；
(ｃ)対応するアニリン誘導体をビス-アリールエーテル誘導スルホニルハライドに転換させる；
ことを含む方法。
【請求項３４】
(ａ)が有機溶媒中で実施される、請求項３３に記載の方法。
【請求項３５】
有機溶媒が少なくとも一のＤＭＦ及びアセトニトリルを含む、請求項３４に記載の方法。
【請求項３６】
金属-アルコキシド塩がセシウム塩である、請求項３３に記載の方法。
【請求項３７】
(ｃ)がアニリン誘導体のジアゾニウム中間生成物を介して実施される、請求項３３に記載の方法。
【請求項３８】
フッ素置換ニトロアリール化合物が、３,４,５-トリフルオロニトロベンゼンである、請求項３３に記載の方法。
【請求項３９】
金属-アルコキシド塩が、少なくとも一のセシウム塩及びカリウム塩を含む、請求項３８に記載の方法。
【請求項４０】
(ｃ)が３,４,５-トリフルオロアニリンのジアゾニウム中間生成物を介して実施される、請求項３８に記載の方法。
【請求項４１】
請求項３３ないし４０のいずれか１項に記載の方法を使用することを含む、請求項１ないし２９のいずれか１項に記載の化合物の合成方法。