【手続補正書】
【提出日】平成17年9月1日(2005.9.1)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
ビトロネクチン受容体を標的とするイメージング剤および灌流イメージング剤からなり、
哺乳類に投与したときに、該ビトロネクチン受容体に結合するビトロネクチン受容体を標的とするイメージング剤および該灌流イメージング剤を同時に検出し、該検出から画像を形成することを特徴とする、同時イメージング剤。
【請求項２】
該ビトロネクチン受容体がαｖβ３およびαｖβ５からなる群から選択される、請求項１の同時イメージング剤。
【請求項３】
該ビトロネクチン受容体がαｖβ３である、請求項１の同時イメージング剤。
【請求項４】
該ビトロネクチン受容体を標的とするイメージング剤が診断用金属医薬品である、請求項１の同時イメージング剤。
【請求項５】
該診断用金属医薬品が診断用金属および化合物を含み、
また、該化合物が、
ａ）該金属とキレート結合できるキレート化剤；
ｂ）標的部分（該標的部分は該キレート化剤と結合する）；および
ｃ）該標的部分と該キレート化剤との間の０〜１個の連結基
を含み、
また、該標的部分が、αｖβ３およびαｖβ５からなる群から選択されるビトロネクチン受容体に結合する非ペプチドキノロンである、請求項４の同時イメージング剤。
【請求項６】
該化合物が式（Ｉ）：
（Ｑ）ｄ−Ｌｎ−Ｃｈまたは（Ｑ）ｄ−Ｌｎ−（Ｃｈ）ｄ’（Ｉ）
からなり、また式中、Ｑが式（ＩＩ）：
【化１】
2004537573.tif 000001
の化合物、およびその立体異性体、もしくはその立体異性体の混合物、またはその医薬的に許容される塩もしくはプロドラッグであり、また式中、
Ｒ１ｅが、
【化２】
2004537573.tif 000002
から選択され；
Ａｅが−ＣＨ２−または−Ｎ（Ｒ１０ｅ）−であり；
Ａ１ｅおよびＢｅが独立して、−ＣＨ２−または−Ｎ（Ｒ１０ｅ）−であり；
Ｄｅが−Ｎ（Ｒ１０ｅ）−または−Ｓ−であり；
Ｅｅ−Ｆｅが−Ｃ（Ｒ２ｅ）＝Ｃ（Ｒ３ｅ）−または−Ｃ（Ｒ２ｅ）２Ｃ（Ｒ３ｅ）２−であり；
Ｊｅが−Ｃ（Ｒ２ｅ）−または−Ｎ−であり；
Ｋｅ、ＬｅおよびＭｅが独立して、−Ｃ（Ｒ２ｅ）−または−Ｃ（Ｒ３ｅ）−であり；
Ｒ２ｅおよびＲ３ｅが独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、ＮＲ１１ｅＲ１２ｅ、ハロゲン、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ６アルケニル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、アリール（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−、（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）カルボニル、（Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ）カルボニル、アリールカルボニル、および０〜４個のＲ７ｅで置換されるアリールから選択され、
あるいは、Ｒ２ｅおよびＲ３ｅが隣接する原子の置換基である場合は、それらが結合する炭素原子と一緒になって、５〜７員の炭素環または５〜７員のヘテロ環で芳香族または非芳香族環系を形成し得（該炭素環またはヘテロ環は、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、ハロ、シアノ、アミノ、ＣＦ３およびＮＯ２から選択される０〜２個の基で置換される）；
Ｒ２ａｅが、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ３〜Ｃ１１シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、アリール、アリール（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−、（Ｃ２〜Ｃ７アルキル）カルボニル、アリールカルボニル、（Ｃ２〜Ｃ１０アルコキシ）カルボニル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルコキシカルボニル、Ｃ７〜Ｃ１１ビシクロアルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、アリール（Ｃ１〜Ｃ１０アルコキシ）カルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルカルボニルオキシ（Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ）カルボニル、アリールカルボニルオキシ（Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ）カルボニル、およびＣ３〜Ｃ７シクロアルキルカルボニルオキシ（Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ）カルボニルから選択され；
Ｒ７ｅが、Ｈ、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、アリール、アリール（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−、（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）カルボニル、ＣＯ２Ｒ１８ａｅ、ＳＯ２Ｒ１１ｅ、ＳＯ２ＮＲ１０ｅＲ１１ｅ、ＯＲ１０ｅ、およびＮ（Ｒ１１ｅ）Ｒ１２ｅから選択され；
Ｕｅが、−（ＣＨ２）ｎｅ−、−（ＣＨ２）ｎｅＯ（ＣＨ２）ｍｅ−、−（ＣＨ２）ｎｅＮ（Ｒ１２）（ＣＨ２）ｍｅ−、−ＮＨ（ＣＨ２）ｎｅ−、−（ＣＨ２）ｎｅＣ（＝Ｏ）（ＣＨ２）ｍｅ−、−（ＣＨ２）ｎｅＳ（Ｏ）ｐｅ（ＣＨ２）ｍｅ−、−（ＣＨ２）ｎｅＮＨＮＨ（ＣＨ２）ｍｅ−、−Ｎ（Ｒ１０ｅ）Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）（ＣＨ２）ｎｅ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１０ｅ）−、および−Ｎ（Ｒ１０ｅ）Ｓ（Ｏ）ｐｅ−から選択され；
ＧｅがＮまたはＣＲ１９ｅであり；
Ｗｅが−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ１０ｅ）−（Ｃ１〜Ｃ３アルキレン）−であり（該アルキレン基はＲ８ｅまたはＲ９ｅで置換される）；
Ｒ８ｅおよびＲ９ｅが独立して、Ｈ、ＣＯ２Ｒ１８ｂｅ、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１８ｂｅ、ＣＯＮＲ１７Ｒ１８ｂｅ、０〜１個のＲ６ｅで置換されるＣ１〜Ｃ１０アルキル、０〜１個のＲ６ｅで置換されるＣ２〜Ｃ１０アルケニル、０〜１個のＲ６ｅで置換されるＣ２〜Ｃ１０アルキニル、０〜１個のＲ６ｅで置換されるＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、０〜１個のＲ６ｅで置換されるＣ５〜Ｃ６シクロアルケニル、（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）カルボニル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−、０〜３個のＲ６ｅで置換されるフェニル、０〜３個のＲ６ｅで置換されるナフチル、１〜３個のＮ、Ｏ、またはＳのヘテロ原子を含む５〜１０員のヘテロ環（該ヘテロ環は飽和、一部飽和、または完全に不飽和であり得、該ヘテロ環は０〜２個のＲ７ｅで置換され得る）、０〜２個のＲ７ｅで置換されるＣ１〜Ｃ１０アルコキシ、ヒドロキシ、ニトロ、−Ｎ（Ｒ１０ｅ）Ｒ１１ｅ、−Ｎ（Ｒ１６ｅ）Ｒ１７ｅ、アリール（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）カルボニル、アリール（Ｃ３〜Ｃ６アルキル）、ヘテロアリール（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、ＣＯＮＲ１８ａｅＲ２０ｅ、ＳＯ２Ｒ１８ａｅ、およびＳＯ２ＮＲ１８ａｅＲ２０ｅから選択されるが、ただし、上記アルキル、シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリール基のいずれかは、無置換または１〜２個のＲ７ｅで独立して置換され得；
Ｒ６ｅが、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ１０アルコキシ、ニトロ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキルカルボニル、−Ｎ（Ｒ１１ｅ）Ｒ１２ｅ、シアノ、ハロ、ＣＦ３、ＣＨＯ、ＣＯ２Ｒ１８ｂｅ、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１８ｂｅ、ＣＯＮＲ１７ｅＲ１８ｂｅ、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ１０ｅ、ＯＲ１０ｅ、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ１０ｅＲ１１ｅ、ＮＲ１０ｅＣ（＝Ｏ）Ｒ１０ｅ、ＮＲ１０ｅＣ（＝Ｏ）ＯＲ２１ｅ、ＮＲ１０ｅＣ（＝Ｏ）ＮＲ１０ｅＲ１１ｅ、ＮＲ１０ｅＳＯ２ＮＲ１０ｅＲ１１ｅ、ＮＲ１０ｅＳＯ２Ｒ２１ｅ、Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１ｅ、ＳＯ２ＮＲ１０ｅＲ１１ｅ、アリール｛該アリールは、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＦ３、Ｓ（Ｏ）ｍｅＭｅ、および−ＮＭｅ２から選択される０〜３個の基で置換される｝、アリール（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−｛該アリールはハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＦ３、Ｓ（Ｏ）ｐｅＭｅ、および−ＮＭｅ２から選択される０〜３個の基で置換される｝、および１〜３個のＮ、Ｏ、またはＳのヘテロ原子を含む５〜１０員のヘテロ環（該ヘテロ環は飽和、一部飽和、または完全に不飽和であり得、該ヘテロ環は０〜２個のＲ７ｅで置換され得る）から選択され；
Ｒ１０ｅが、Ｈ、−ＯＨ、ＣＦ３、Ｃ３〜Ｃ６アルケニル、Ｃ３〜Ｃ１１シクロアルキル、アリール、（Ｃ３〜Ｃ１１シクロアルキル）メチル、アリール（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、および０〜２個のＲ６ｅで置換されるＣ１〜Ｃ１０アルキルから選択され；
Ｒ１１ｅが、Ｈ、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ３〜Ｃ６アルケニル、Ｃ３〜Ｃ１１シクロアルキル、（Ｃ３〜Ｃ１１シクロアルキル）メチル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ベンジルオキシ、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアリール（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−、アリール（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、アダマンチルメチル、および０〜２個のＲ４ｅで置換されるＣ１〜Ｃ１０アルキルから選択され；
Ｒ４ｅが、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−、（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）カルボニル、アリール、ヘテロアリール、アリール（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−、およびヘテロアリール（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−から選択され（該アリールまたはヘテロアリール基は、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＦ３、およびＮＯ２からなる群から独立して選択される０〜２個の置換基で置換される）；
あるいは、Ｒ１０ｅおよびＲ１１ｅがいずれも同一の窒素原子の置換基である場合（−ＮＲ１０ｅＲ１１ｅのように）、それらが結合する窒素原子と一緒になって、３−アザビシクロノニル、１，２，３，４−テトラヒドロ−１−キノリニル、１，２，３，４−テトラヒドロ−２−イソキノリニル、１−ピペリジニル、１−モルホリニル、１−ピロリジニル、チアモルホリニル、チアゾリジニル、および１−ピペラジニルから選択されるヘテロ環を形成し得｛該ヘテロ環は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、アリール、ヘテロアリール、アリール（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−、（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）カルボニル、（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）カルボニル、（Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ）カルボニル、アリール（Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ）カルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、およびアリールスルホニルから選択される０〜３個の基で置換される｝；
Ｒ１２ｅが、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、トリフェニルメチル、メトキシメチル、メトキシフェニルジフェニルメチル、トリメチルシリルエトキシメチル、（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）カルボニル、（Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ）カルボニル、（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノカルボニル、Ｃ３〜Ｃ６アルケニル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−、アリール、ヘテロアリール（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）カルボニル、ヘテロアリールカルボニル、アリール（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−、（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）カルボニル、アリールカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アリール（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）スルホニル、ヘテロアリールスルホニル、ヘテロアリール（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）スルホニル、アリールオキシカルボニル、およびアリール（Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ）カルボニルから選択され（該アリール基は、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、ハロ、ＣＦ３、およびニトロからなる群から選択される０〜２個の置換基で置換される）；
Ｒ１６ｅが、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１８ａｅ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１８ｂｅ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１８ｂｅ）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１８ａｅ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ１８ｂｅ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＲ１８ａｅ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＳＯ２ＮＨＲ１８ｂｅ、−ＳＯ２Ｒ１８ａｅ、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１８ｂｅ）２、および−ＳＯ２ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＲ１８ｂｅから選択され；
Ｒ１７ｅが、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−、アリール、アリール（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−、およびヘテロアリール（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）から選択され；
Ｒ１８ａｅが、Ｌｎへの結合で適宜置換されるＣ１〜Ｃ８アルキル、Ｌｎへの結合で適宜置換されるＣ３〜Ｃ１１シクロアルキル、Ｌｎへの結合で適宜置換されるアリール（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−、Ｌｎへの結合で適宜置換されるヘテロアリール（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−、Ｌｎへの結合で適宜置換される（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）ヘテロアリール、Ｌｎへの結合で適宜置換されるビアリール（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、Ｌｎへの結合で適宜置換されるビアリール、Ｌｎへの結合で適宜置換されるヘテロアリール、３〜４個のＲ１９ｅで置換され、Ｌｎへの結合で適宜置換されるフェニル、０〜４個のＲ１９ｅで置換され、Ｌｎへの結合で適宜置換されるナフチル、およびＬｎへの結合から選択され（該アリールまたはヘテロアリール基は適宜０〜４個のＲ１９ｅで置換される）；
Ｒ１８ｂｅがＨまたはＲ１８ａｅであり；
Ｒ１９ｅが、Ｈ、ハロゲン、ＣＦ３、ＣＯ２Ｈ、ＣＮ、ＮＯ２、−ＮＲ１１ｅＲ１２ｅ、ＯＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１１シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−、アリール（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシカルボニル、アリール、アリール−Ｏ−、アリール−ＳＯ２−、ヘテロアリール、およびヘテロアリール−ＳＯ２−から選択され（該アリールおよびヘテロアリール基は、水素、ハロゲン、ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、およびＣ１〜Ｃ３アルコキシから選択される０〜４個の基で置換される）；
Ｒ２０ｅが、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキルオキシ、Ｃ３〜Ｃ１１シクロアルキルオキシ、アリールオキシ、アリール（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）オキシ、Ｃ２〜Ｃ１０アルキルカルボニルオキシ（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）オキシ−、Ｃ２〜Ｃ１０アルコキシカルボニルオキシ（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）オキシ−、Ｃ２〜Ｃ１０アルコキシカルボニル（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）オキシ−、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキルカルボニルオキシ（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）オキシ−、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルコキシカルボニルオキシ（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）オキシ−、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルコキシカルボニル（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）オキシ−、アリールオキシカルボニル（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）オキシ−、アリールオキシカルボニルオキシ（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）オキシ−、アリールカルボニルオキシ（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）オキシ−、Ｃ１〜Ｃ５アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ５アルキル）カルボニルオキシ（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）オキシ、（５−（Ｃ１〜Ｃ５アルキル）−１，３−ジオキサ−シクロペンテン−２−オン−イル）メチルオキシ、（５−アリール−１，３−ジオキサ−シクロペンテン−２−オン−イル）メチルオキシ、および（Ｒ１０ｅ）（Ｒ１１ｅ）Ｎ−（Ｃ１〜Ｃ１０アルコキシ）−から選択され；
Ｒ２１ｅが、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ３〜Ｃ１１シクロアルキル、（Ｃ３〜Ｃ１１シクロアルキル）メチル、アリール、アリール（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−、および０〜２個のＲ７ｅで置換されるＣ１〜Ｃ１０アルキルから選択され；
Ｒ２２ｅが、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ１８ｂｅ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１８ｂｅ）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１８ａｅ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ１８ｂｅ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＲ１８ａｅ、および−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＳＯ２ＮＨＲ１８ｂｅから選択され；
Ｙｅが、−ＣＯＲ２０ｅ、−ＳＯ３Ｈ、−ＰＯ３Ｈ、−ＣＯＮＨＮＨＳＯ２ＣＦ３、−ＣＯＮＨＳＯ２Ｒ１８ａｅ、−ＣＯＮＨＳＯ２ＮＨＲ１８ｂｅ、−ＮＨＣＯＣＦ３、−ＮＨＣＯＮＨＳＯ２Ｒ１８ａｅ、−ＮＨＳＯ２Ｒ１８ａｅ、−ＯＰＯ３Ｈ２、−ＯＳＯ３Ｈ、−ＰＯ３Ｈ２、−ＳＯ２ＮＨＣＯＲ１８ａｅ、−ＳＯ２ＮＨＣＯ２Ｒ１８ａｅ、
【化３】
2004537573.tif 000003
から選択され；
ｍｅが０〜２であり；
ｎｅが０〜４であり；
ｐｅが０〜２であり；
ｒｅが０〜２であるが；
ただし、Ｒ１ｅおよびＹｅに結合する原子の数が、８〜１４の範囲であるようにｎｅおよびｍｅは選択され；
ｄが、１、２、３、４、５、６、７、８、９、および１０から選択され；
ｄ’が１〜１００であり；
Ｌｎが式：
（（Ｗ）ｈ−（ＣＲ６Ｒ７）ｇ）ｘ−（Ｚ）ｋ−（（ＣＲ６ａＲ７ａ）ｇ’−（Ｗ）ｈ’）ｘ’
を有する連結基であり； 
Ｗが独立して各々、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、ＮＨＣ（＝Ｏ）、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ、ＮＲ８Ｃ（＝Ｏ）、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ８、Ｃ（＝Ｏ）、Ｃ（＝Ｏ）Ｏ、ＯＣ（＝Ｏ）、ＮＨＣ（＝Ｓ）ＮＨ、ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ、ＳＯ２、ＳＯ２ＮＨ、（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｓ、（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ）ｓ’、（ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２）s”、（ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｏ）ｔ、および（ａａ）ｔ’からなる群から選択され；
ａａが独立して各々アミノ酸であり；
Ｚが、０〜３個のＲ１０で置換されるアリール、０〜３個のＲ１０で置換されるＣ３〜１０シクロアルキル、およびＮ、Ｓ、およびＯから独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を含み、０〜３個のＲ１０で置換される５〜１０員のヘテロ環系からなる群から選択され；
Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、およびＲ８は独立して各々、Ｈ、＝Ｏ、ＣＯＯＨ、ＳＯ３Ｈ、ＰＯ３Ｈ、０〜３個のＲ１０で置換されるＣ１〜Ｃ５アルキル、０〜３個のＲ１０で置換されるアリール、０〜３個のＲ１０で置換されるベンジル、および０〜３個のＲ１０で置換されるＣ１〜Ｃ５アルコキシ、ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ１１、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ１１、ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨＲ１１、ＮＨＲ１１、Ｒ１１、およびＣｈへの結合からなる群から選択され；
Ｒ１０が独立して各々、Ｃｈへの結合、ＣＯＯＲ１１、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ１１、ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ１１、ＯＨ、ＮＨＲ１１、ＳＯ３Ｈ、ＰＯ３Ｈ、−ＯＰＯ３Ｈ２、−ＯＳＯ３Ｈ、０〜３個のＲ１１で置換されるアリール、０〜１個のＲ１２で置換されるＣ１〜５アルキル、０〜１個のＲ１２で置換されるＣ１〜５アルコキシ、およびＮ、Ｓ、およびＯから独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を含み、０〜３個のＲ１１で置換される５〜１０員のヘテロ環系からなる群から選択され；
Ｒ１１が独立して各々、Ｈ、−ＯＰＯ３Ｈ２、−ＯＳＯ３Ｈ、０〜１個のＲ１２で置換されるＣ１〜５アルキル、０〜１個のＲ１２で置換されるアリール、Ｎ、Ｓ、およびＯから独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を含み、０〜１個のＲ１２で置換される５〜１０員のヘテロ環系、０〜１個のＲ１２で置換されるＣ３〜１０シクロアルキル、０〜１個のＲ１２で置換されるポリアルキレングリコール、０〜１個のＲ１２で置換される炭水化物で置換されるＣ１〜５アルキル、０〜１個のＲ１２で置換されたシクロデキストリン、０〜１個のＲ１２で置換されるアミノ酸、０〜１個のＲ１２で置換されるポリカルボキシアルキル、０〜１個のＲ１２で置換されるポリアザアルキル、０〜１個のＲ１２で置換されるペプチド（該ペプチドは、２〜１０個のアミノ酸からなる）、３，６−Ｏ−ジスルホ−β−Ｄ−ガラクトピラノシルで置換されるＣ１〜５アルキル、ビス（ホスホノメチル）グリシン、およびＣｈへの結合からなる群から選択され；
Ｒ１２がＣｈへの結合であり；
ｋが、０、１、および２から選択され； 
ｈが、０、１、および２から選択され； 
ｈ’が、０、１、および２から選択され； 
ｇが、０、１、２、３、４、５、６、７、８、９、および１０から選択され； 
ｇ’が、０、１、２、３、４、５、６、７、８、９、および１０から選択され； 
ｓが、０、１、２、３、４、５、６、７、８、９、および１０から選択され；
ｓ’が、０、１、２、３、４、５、６、７、８、９、および１０から選択され；
ｓ”が、０、１、２、３、４、５、６、７、８、９、および１０から選択され； 
ｔが、０、１、２、３、４、５、６、７、８、９、および１０から選択され；
ｔ’が、０、１、２、３、４、５、６、７、８、９、および１０から選択され； 
ｘが、０、１、２、３、４、５、および６から選択され； 
ｘ’が、０、１、２、３、４、５、および６から選択され；
Ｃｈが、
【化４】
2004537573.tif 000004
からなる群から選択される式を有する診断用金属と結合する単位であり；
Ａ１、Ａ２、Ａ３、Ａ４、Ａ５、Ａ６、Ａ７、およびＡ８が独立して各々、ＮＲ１３、ＮＲ１３Ｒ１４、Ｓ、ＳＨ、Ｓ（Ｐｇ）、Ｏ、ＯＨ、ＰＲ１３、ＰＲ１３Ｒ１４、Ｐ（Ｏ）Ｒ１５Ｒ１６、およびＬｎへの結合からなる群から選択され；
Ｅが、結合、ＣＨ、またはスペーサー基｛該スペーサー基は、０〜３個のＲ１７で置換されるＣ１〜Ｃ１０アルキル、０〜３個のＲ１７で置換されるアリール、０〜３個のＲ１７で置換されるＣ３〜１０シクロアルキル、０〜３個のＲ１７で置換されるヘテロシクロ−Ｃ１〜１０アルキル（該ヘテロシクロ基は、Ｎ、Ｓ、およびＯから独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を含む５〜１０員のヘテロ環系である）、０〜３個のＲ１７で置換されるＣ６〜１０アリール−Ｃ１〜１０アルキル、０〜３個のＲ１７で置換されるＣ１〜１０アルキル−Ｃ６〜１０アリール、およびＮ、Ｓ、およびＯから独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を含み、０〜３個のＲ１７で置換される５〜１０員のヘテロ環系からなる群から各々独立して選択される｝であり；
Ｒ１３およびＲ１４が独立して各々、Ｌｎへの結合、水素、０〜３個のＲ１７で置換されるＣ１〜Ｃ１０アルキル、０〜３個のＲ１７で置換されるアリール、０〜３個のＲ１７で置換されるＣ１〜１０シクロアルキル、０〜３個のＲ１７で置換されるヘテロシクロ−Ｃ１〜１０アルキル（該ヘテロシクロ基は、Ｎ、Ｓ、およびＯから独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を含む５〜１０員のヘテロ環系である）、０〜３個のＲ１７で置換されるＣ６〜１０アリール−Ｃ１〜１０アルキル、０〜３個のＲ１７で置換されるＣ１〜１０アルキル−Ｃ６〜１０アリール、Ｎ、Ｓ、およびＯから独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を含み、０〜３個のＲ１７で置換される５〜１０員のヘテロ環系、および電子（ただし、Ｒ１３またはＲ１４の１つが電子の場合、他方も電子である）からなる群から選択され；
あるいは、Ｒ１３およびＲ１４が結合して、＝Ｃ（Ｒ２０）（Ｒ２１）を形成し；
Ｒ１５およびＲ１６が独立して各々、Ｌｎへの結合、−ＯＨ、０〜３個のＲ１７で置換されるＣ１〜Ｃ１０アルキル、０〜３個のＲ１７で置換されるＣ１〜Ｃ１０アルキル、０〜３個のＲ１７で置換されるアリール、０〜３個のＲ１７で置換されるＣ３〜１０シクロアルキル、０〜３個のＲ１７で置換されるヘテロシクロ−Ｃ１〜１０アルキル（該ヘテロシクロ基は、Ｎ、Ｓ、およびＯから独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を含む５〜１０員のヘテロ環系である）、０〜３個のＲ１７で置換されるＣ６〜１０アリール−Ｃ１〜１０アルキル、０〜３個のＲ１７で置換されるＣ１〜１０アルキル−Ｃ６〜１０アリール、およびＮ、Ｓ、およびＯから独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を含み、０〜３個のＲ１７で置換される５〜１０員のヘテロ環系からなる群から選択され；
Ｒ１７が独立して各々、Ｌｎへの結合、＝Ｏ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＣＯ２Ｒ１８、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１８、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１８）２、−ＣＨＯ、−ＣＨ２ＯＲ１８、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ１８、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ１８ａ、−ＯＲ１８、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１８）２、−ＮＲ１９Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１８、−ＮＲ１９Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１８ａ、−ＮＲ１９Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１８）２、−ＮＲ１９ＳＯ２Ｎ（Ｒ１８）２、−ＮＲ１９ＳＯ２Ｒ１８ａ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ２Ｒ１８ａ、−ＳＲ１８、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ１８ａ、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１８）２、−Ｎ（Ｒ１８）２、−ＮＨＣ（＝Ｓ）ＮＨＲ１８、＝ＮＯＲ１８、ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＯＲ１８、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＮＲ１８Ｒ１８ａ、−ＯＣＨ２ＣＯ２Ｈ、２−（１−モルホリノ）エトキシ、Ｃ１〜Ｃ５アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルメチル、Ｃ２〜Ｃ６アルコキシアルキル、０〜２個のＲ１８で置換されるアリール、およびＮ、Ｓ、およびＯから独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を含む５〜１０員のヘテロ環系から選択され；
Ｒ１８、Ｒ１８ａ、およびＲ１９が独立して各々、Ｌｎへの結合、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、フェニル、ベンジル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハライド、ニトロ、シアノ、およびトリフルオロメチルからなる群から選択され；
Ｐｇがチオール保護基であり；
Ｒ２０およびＲ２１が独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、−ＣＮ、−ＣＯ２Ｒ２５、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２５、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）２、０〜３個のＲ２３で置換されるＣ２〜Ｃ１０１−アルケン、０〜３個のＲ２３で置換されるＣ２〜Ｃ１０１−アルキン、０〜３個のＲ２３で置換されるアリール、Ｎ、Ｓ、およびＯから独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を含み、０〜３個のＲ２３で置換される５〜１０員の不飽和ヘテロ環系、および０〜３個のＲ２３で置換されるＣ３〜１０不飽和炭素環からなる群から選択され；
あるいは、Ｒ２０およびＲ２１が二価の炭素基と一緒になって、
【化５】
2004537573.tif 000005
の形態で結合し；
Ｒ２２およびＲ２３が独立して、Ｈ、Ｒ２４、０〜３個のＲ２４で置換されるＣ１〜Ｃ１０アルキル、０〜３個のＲ２４で置換されるＣ２〜Ｃ１０アルケニル、０〜３個のＲ２４で置換されるＣ２〜Ｃ１０アルキニル、０〜３個のＲ２４で置換されるアリール、Ｎ、Ｓ、およびＯから独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を含み、０〜３個のＲ２４で置換される５〜１０員のヘテロ環系、および０〜３個のＲ２４で置換されるＣ３〜１０炭素環からなる群から選択され；
あるいは、Ｒ２２、Ｒ２３が一緒になって、Ｎ、Ｓ、およびＯから独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を含む、縮合した芳香環系または５〜１０員のヘテロ環系を形成し；
ａおよびｂが適宜形成される二重結合の位置を表し、ｎが０または１であり；
Ｒ２４が独立して各々、＝Ｏ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＣＯ２Ｒ２５、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２５、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）２、−Ｎ（Ｒ２５）３＋、−ＣＨ２ＯＲ２５、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ２５、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２５ａ、−ＯＲ２５、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）２、−ＮＲ２６Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２５、−ＮＲ２６Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２５ａ、−ＮＲ２６Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）２、−ＮＲ２６ＳＯ２Ｎ（Ｒ２５）２、−ＮＲ２６ＳＯ２Ｒ２５ａ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ２Ｒ２５ａ、−ＳＲ２５、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ２５ａ、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ２５）２、−Ｎ（Ｒ２５）２、＝ＮＯＲ２５、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＯＲ２５、−ＯＣＨ２ＣＯ２Ｈ、および２−（１−モルホリノ）エトキシからなる群から選択され；および
Ｒ２５、Ｒ２５ａ、およびＲ２６が独立して各々、水素およびＣ１〜Ｃ６アルキルから選択され；  またはその医薬的に許容される塩である、
請求項５の同時イメージング剤。
【請求項７】
Ｑが式（ＩＶ）：
【化６】
2004537573.tif 000006
の化合物、およびその立体異性体、もしくはその立体異性体の混合物、またはその医薬的に許容される塩もしくはプロドラッグであり、また式中、
Ｒ１ｅが、
【化７】
2004537573.tif 000007
から選択され；
Ｒ２ｅおよびＲ３ｅが独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、ＮＲ１１ｅＲ１２ｅ、ハロゲン、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ６アルケニル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、アリール（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−、（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）カルボニル、（Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ）カルボニル、アリールカルボニル、および０〜４個のＲ７ｅで置換されるアリールから選択され、
あるいは、Ｒ２ｅおよびＲ３ｅが隣接する原子の置換基である場合は、それらが結合する炭素原子と一緒になって、５〜７員の炭素環または５〜７員のヘテロ環で芳香族または非芳香族環系を形成し得（該炭素環またはヘテロ環は、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、ハロ、シアノ、アミノ、ＣＦ３およびＮＯ２から選択される０〜２個の基で置換される）；
Ｒ２ａｅが、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ３〜Ｃ１１シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、アリール、アリール（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−、（Ｃ２〜Ｃ７アルキル）カルボニル、アリールカルボニル、（Ｃ２〜Ｃ１０アルコキシ）カルボニル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルコキシカルボニル、Ｃ７〜Ｃ１１ビシクロアルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、アリール（Ｃ１〜Ｃ１０アルコキシ）カルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルカルボニルオキシ（Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ）カルボニル、アリールカルボニルオキシ（Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ）カルボニル、およびＣ３〜Ｃ７シクロアルキルカルボニルオキシ（Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ）カルボニルから選択され；
Ｒ７ｅが、Ｈ、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、アリール、アリール（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−、（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）カルボニル、ＣＯ２Ｒ１８ａｅ、ＳＯ２Ｒ１１ｅ、ＳＯ２ＮＲ１０ｅＲ１１ｅ、ＯＲ１０ｅ、およびＮ（Ｒ１１ｅ）Ｒ１２ｅから選択され；
Ｕｅが、−（ＣＨ２）ｎｅ−、−（ＣＨ２）ｎｅＯ（ＣＨ２）ｍｅ−、−ＮＨ（ＣＨ２）ｎｅ−、−Ｎ（Ｒ１０ｅ）Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）（ＣＨ２）ｎｅ−、および−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１０ｅ）−から選択され；
ＧｅがＮまたはＣＲ１９ｅであり；
Ｒ８ｅが、Ｈ、ＣＯ２Ｒ１８ｂｅ、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１８ｂｅ、ＣＯＮＲ１７ｅＲ１８ｂｅ、０〜１個のＲ６ｅで置換されるＣ１〜Ｃ１０アルキル、０〜１個のＲ６ｅで置換されるＣ２〜Ｃ１０アルケニル、０〜１個のＲ６ｅで置換されるＣ２〜Ｃ１０アルキニル、０〜１個のＲ６ｅで置換されるＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、０〜１個のＲ６ｅで置換されるＣ５〜Ｃ６シクロアルケニル、（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）カルボニル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−、０〜３個のＲ６ｅで置換されるフェニル、０〜３個のＲ６ｅで置換されるナフチル、１〜３個のＮ、Ｏ、またはＳのヘテロ原子を含む５〜１０員のヘテロ環（該ヘテロ環は飽和、一部飽和、または完全に不飽和であり得、該ヘテロ環は０〜２個のＲ７ｅで置換され得る）から選択され；
Ｒ９ｅが、０〜１個のＲ６ｅで置換されるＣ１〜Ｃ１０アルキル、０〜２個のＲ７ｅで置換されるＣ１〜Ｃ１０アルコキシ、Ｈ、ニトロ、−Ｎ（Ｒ１１ｅ）Ｒ１２ｅ、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ１０ｅ、ＯＲ１０ｅ、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ１０ｅＲ１１ｅ、ＮＲ１０ｅＣ（＝Ｏ）Ｒ１０ｅ、ＮＲ１０ｅＣ（＝Ｏ）ＯＲ２１ｅ、ＮＲ１０ｅＣ（＝Ｏ）ＮＲ１０ｅＲ１１ｅ、ＮＲ１０ｅＳＯ２ＮＲ１０ｅＲ１１ｅ、ＮＲ１０ｅＳＯ２Ｒ２１ｅ、ヒドロキシ、ＯＲ２２ｅ、−Ｎ（Ｒ１０ｅ）Ｒ１１ｅ、−Ｎ（Ｒ１６ｅ）Ｒ１７ｅ、アリール（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）カルボニル、アリール（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、ヘテロアリール（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、ＣＯＮＲ１８ａｅＲ２０ｅ、ＳＯ２Ｒ１８ａｅ、およびＳＯ２ＮＲ１８ａｅＲ２０ｅから選択されるが、ただし、上記アルキル、シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリール基のいずれかは、無置換または１〜２個のＲ７ｅで独立して置換され得；
Ｒ６ｅが、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ１０アルコキシ、ニトロ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキルカルボニル、−Ｎ（Ｒ１１ｅ）Ｒ１２ｅ、シアノ、ハロ、ＣＦ３、ＣＨＯ、ＣＯ２Ｒ１８ｂｅ、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１８ｂｅ、ＣＯＮＲ１７ｅＲ１８ｂｅ、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ１０ｅ、ＯＲ１０ｅ、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ１０ｅＲ１１ｅ、ＮＲ１０ｅＣ（＝Ｏ）Ｒ１０ｅ、ＮＲ１０ｅＣ（＝Ｏ）ＯＲ２１ｅ、ＮＲ１０ｅＣ（＝Ｏ）ＮＲ１０ｅＲ１１ｅ、ＮＲ１０ｅＳＯ２ＮＲ１０ｅＲ１１ｅ、ＮＲ１０ｅＳＯ２Ｒ２１ｅ、Ｓ（Ｏ）ｐｅＲ１１ｅ、ＳＯ２ＮＲ１０ｅＲ１１ｅ、アリール｛該アリールは、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＦ３、Ｓ（Ｏ）ｍｅＭｅ、および−ＮＭｅ２から選択される０〜３個の基で置換される｝、アリール（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−｛該アリールはハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＦ３、Ｓ（Ｏ）ｐｅＭｅ、および−ＮＭｅ２から選択される０〜３個の基で置換される｝、および１〜３個のＮ、Ｏ、またはＳのヘテロ原子を含む５〜１０員のヘテロ環（該ヘテロ環は飽和、一部飽和、または完全に不飽和であり得、該ヘテロ環は０〜２個のＲ７ｅで置換され得る）から選択され；
Ｒ１０ｅが、Ｈ、−ＯＨ、ＣＦ３、Ｃ３〜Ｃ６アルケニル、Ｃ３〜Ｃ１１シクロアルキル、アリール、（Ｃ３〜Ｃ１１シクロアルキル）メチル、アリール（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、および０〜２個のＲ６ｅで置換されるＣ１〜Ｃ１０アルキルから選択され；
Ｒ１１ｅが、Ｈ、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ３〜Ｃ６アルケニル、Ｃ３〜Ｃ１１シクロアルキル、（Ｃ３〜Ｃ１１シクロアルキル）メチル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ベンジルオキシ、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアリール（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−、アリール（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、アダマンチルメチル、および０〜２個のＲ４ｅで置換されるＣ１〜Ｃ１０アルキルから選択され；
Ｒ４ｅが、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−、アリール、ヘテロアリール、アリール（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−、およびヘテロアリール（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−から選択され（該アリールまたはヘテロアリール基は、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＦ３、およびＮＯ２からなる群から独立して選択される０〜２個の置換基で置換される）；
Ｒ１２ｅが、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、トリフェニルメチル、メトキシメチル、メトキシフェニルジフェニルメチル、トリメチルシリルエトキシメチル、（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）カルボニル、（Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ）カルボニル、（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノカルボニル、Ｃ３〜Ｃ６アルケニル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−、アリール、ヘテロアリール（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）カルボニル、ヘテロアリールカルボニル、アリール（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−、（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）カルボニル、アリールカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アリール（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）スルホニル、ヘテロアリールスルホニル、ヘテロアリール（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）スルホニル、アリールオキシカルボニル、およびアリール（Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ）カルボニルから選択され（該アリール基は、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、ハロ、ＣＦ３、およびニトロからなる群から選択される０〜２個の置換基で置換される）；
Ｒ１６ｅが、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１８ａｅ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１８ｂｅ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１８ｂｅ）２、−ＳＯ２Ｒ１８ａｅ、および−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１８ｂｅ）２から選択され；
Ｒ１７ｅが、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−、アリール、アリール（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−、およびヘテロアリール（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）から選択され；
Ｒ１８ａｅが、Ｌｎへの結合で適宜置換されるＣ１〜Ｃ８アルキル、Ｌｎへの結合で適宜置換されるＣ３〜Ｃ１１シクロアルキル、Ｌｎへの結合で適宜置換されるアリール（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−、Ｌｎへの結合で適宜置換されるヘテロアリール（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−、Ｌｎへの結合で適宜置換される（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）ヘテロアリール、Ｌｎへの結合で適宜置換されるビアリール（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、Ｌｎへの結合で適宜置換されるヘテロアリール、３〜４個のＲ１９ｅで置換され、Ｌｎへの結合で適宜置換されるフェニル、０〜４個のＲ１９ｅで置換され、Ｌｎへの結合で適宜置換されるナフチル、およびＬｎへの結合から選択され（該アリールまたはヘテロアリール基は適宜０〜４個のＲ１９ｅで置換される）；
Ｒ１８ｂｅがＨまたはＲ１８ａｅであり；
Ｒ１９ｅが、Ｈ、ハロゲン、ＣＦ３、ＣＯ２Ｈ、ＣＮ、ＮＯ２、−ＮＲ１１ｅＲ１２ｅ、ＯＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１１シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−、アリール（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシカルボニル、アリール、アリール−Ｏ−、アリール−ＳＯ２−、ヘテロアリール、およびヘテロアリール−ＳＯ２−から選択され（該アリールおよびヘテロアリール基は、水素、ハロゲン、ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、およびＣ１〜Ｃ３アルコキシから選択される０〜４個の基で置換される）；
Ｒ２０ｅが、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキルオキシ、Ｃ３〜Ｃ１１シクロアルキルオキシ、アリールオキシ、アリール（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）オキシ、Ｃ２〜Ｃ１０アルキルカルボニルオキシ（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）オキシ−、Ｃ２〜Ｃ１０アルコキシカルボニルオキシ（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）オキシ−、Ｃ２〜Ｃ１０アルコキシカルボニル（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）オキシ−、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキルカルボニルオキシ（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）オキシ−、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルコキシカルボニルオキシ（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）オキシ−、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルコキシカルボニル（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）オキシ−、アリールオキシカルボニル（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）オキシ−、アリールオキシカルボニルオキシ（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）オキシ−、アリールカルボニルオキシ（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）オキシ−、Ｃ１〜Ｃ５アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ５アルキル）カルボニルオキシ（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）オキシ、（５−（Ｃ１〜Ｃ５アルキル）−１，３−ジオキサ−シクロペンテン−２−オン−イル）メチルオキシ、（５−アリール−１，３−ジオキサ−シクロペンテン−２−オン−イル）メチルオキシ、および（Ｒ１０ｅ）（Ｒ１１ｅ）Ｎ−（Ｃ１〜Ｃ１０アルコキシ）−から選択され；
Ｒ２１ｅが、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ３〜Ｃ１１シクロアルキル、（Ｃ３〜Ｃ１１シクロアルキル）メチル、アリール、アリール（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−、および０〜２個のＲ７ｅで置換されるＣ１〜Ｃ１０アルキルから選択され；
Ｒ２２ｅが、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ１８ｂｅ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１８ｂｅ）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１８ａｅ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ１８ｂｅ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＲ１８ａｅ、および−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＳＯ２ＮＨＲ１８ｂｅから選択され；
ｍｅが０〜２であり；
ｎｅが０〜４であり；および
ｐｅが０〜２であるが；
ただし、Ｒ１および式（ＩＶ）の−ＣＯＲ２０ｅに結合する原子の数が、８〜１４の範囲であるようにｎｅおよびｍｅは選択され；
ｄが、１、２、３、４、および５から選択され；
ｄ’が１〜５０であり；
Ｗが独立して各々、Ｏ、ＮＨ、ＮＨＣ（＝Ｏ）、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ、ＮＲ８Ｃ（＝Ｏ）、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ８、Ｃ（＝Ｏ）、Ｃ（＝Ｏ）Ｏ、ＯＣ（＝Ｏ）、ＮＨＣ（＝Ｓ）ＮＨ、ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ、ＳＯ２、（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｓ、（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ）ｓ’、（ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２）s”、（ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｏ）ｔ、および（ａａ）ｔ’からなる群から選択され；
ａａが独立して各々アミノ酸であり；
Ｚが、０〜１個のＲ１０で置換されるアリール、０〜１個のＲ１０で置換されるＣ３〜１０シクロアルキル、およびＮ、Ｓ、およびＯから独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を含み、０〜１個のＲ１０で置換される５〜１０員のヘテロ環系からなる群から選択され；
Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、およびＲ８は独立して各々、Ｈ、＝Ｏ、ＣＯＯＨ、ＳＯ３Ｈ、０〜１個のＲ１０で置換されるＣ１〜Ｃ５アルキル、０〜１個のＲ１０で置換されるアリール、０〜１個のＲ１０で置換されるベンジル、および０〜１個のＲ１０で置換されるＣ１〜Ｃ５アルコキシ、ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ１１、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ１１、ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨＲ１１、ＮＨＲ１１、Ｒ１１、およびＣｈへの結合からなる群から選択され；
ｋが、０または１であり； 
ｓが、０、１、２、３、４、および５から選択され；
ｓ’が、０、１、２、３、４、および５から選択され；
ｓ”が、０、１、２、３、４、および５から選択され； 
ｔが、０、１、２、３、４、および５から選択され；
Ａ１、Ａ２、Ａ３、Ａ４、Ａ５、Ａ６、Ａ７、およびＡ８が独立して各々、ＮＲ１３、ＮＲ１３Ｒ１４、Ｓ、ＳＨ、Ｓ（Ｐｇ）、ＯＨ、およびＬｎへの結合からなる群から選択され；
Ｅが、結合、ＣＨ、またはスペーサー基｛該スペーサー基は、０〜３個のＲ１７で置換されるＣ１〜Ｃ１０アルキル、０〜３個のＲ１７で置換されるアリール、０〜３個のＲ１７で置換されるＣ３〜１０シクロアルキル、およびＮ、Ｓ、およびＯから独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を含み、０〜３個のＲ１７で置換される５〜１０員のヘテロ環系からなる群から各々独立して選択される｝であり；
Ｒ１３およびＲ１４が独立して各々、Ｌｎへの結合、水素、０〜３個のＲ１７で置換されるＣ１〜Ｃ１０アルキル、０〜３個のＲ１７で置換されるアリール、Ｎ、Ｓ、およびＯから独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を含み、０〜３個のＲ１７で置換される５〜１０員のヘテロ環系、および電子（ただし、Ｒ１３またはＲ１４の１つが電子の場合、他方も電子である）からなる群から選択され；
あるいは、Ｒ１３およびＲ１４が結合して、＝Ｃ（Ｒ２０）（Ｒ２１）を形成し；
Ｒ１７が独立して各々、Ｌｎへの結合、＝Ｏ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＣＯ２Ｒ１８、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１８、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１８）２、−ＣＨ２ＯＲ１８、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ１８、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ１８ａ、−ＯＲ１８、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１８）２、−ＮＲ１９Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１８、−ＮＲ１９Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１８ａ、−ＮＲ１９Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１８）２、−ＮＲ１９ＳＯ２Ｎ（Ｒ１８）２、−ＮＲ１９ＳＯ２Ｒ１８ａ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ２Ｒ１８ａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ１８ａ、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１８）２、−Ｎ（Ｒ１８）２、−ＮＨＣ（＝Ｓ）ＮＨＲ１８、＝ＮＯＲ１８、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＮＲ１８Ｒ１８ａ、−ＯＣＨ２ＣＯ２Ｈ、および２−（１−モルホリノ）エトキシから選択され；
Ｒ１８、Ｒ１８ａ、およびＲ１９が独立して各々、Ｌｎへの結合、Ｈ、およびＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択され；
Ｒ２０およびＲ２１が独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ５アルキル、−ＣＯ２Ｒ２５、０〜３個のＲ２３で置換されるＣ２〜Ｃ５１−アルケン、０〜３個のＲ２３で置換されるＣ２〜Ｃ５１−アルキン、０〜３個のＲ２３で置換されるアリール、およびＮ、Ｓ、およびＯから独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を含み、０〜３個のＲ２３で置換される５〜１０員の不飽和ヘテロ環系からなる群から選択され；
あるいは、Ｒ２０およびＲ２１が二価の炭素基と一緒になって、
【化８】
2004537573.tif 000008
の形態で結合し；
Ｒ２２およびＲ２３が独立して、Ｈ、およびＲ２４からなる群から選択され；
あるいは、Ｒ２２、Ｒ２３が一緒になって、Ｎ、Ｓ、およびＯから独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を含む、縮合した芳香環系または５〜１０員のヘテロ環系を形成し；
Ｒ２４が独立して各々、−ＣＯ２Ｒ２５、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）２、−ＣＨ２ＯＲ２５、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ２５、−ＯＲ２５、−ＳＯ３Ｈ、−Ｎ（Ｒ２５）２、および−ＯＣＨ２ＣＯ２Ｈからなる群から選択され；および
Ｒ２５が独立して各々、ＨおよびＣ１〜Ｃ３アルキルの群から選択される、
請求項６の同時イメージング剤。
【請求項８】
Ｒ１ｅが、
【化９】
2004537573.tif 000009
から選択され；
Ｒ２ｅおよびＲ３ｅが独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、ＮＲ１１ｅＲ１２ｅ、ハロゲン、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ６アルケニル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、アリール（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−、（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）カルボニル、（Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ）カルボニル、アリールカルボニル、および０〜４個のＲ７ｅで置換されるアリールから選択され、
あるいは、Ｒ２ｅおよびＲ３ｅが隣接する原子の置換基である場合は、それらが結合する炭素原子と一緒になって、５〜７員の炭素環または５〜７員のヘテロ環で芳香族または非芳香族環系を形成し得（該炭素環またはヘテロ環は、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、ハロ、シアノ、アミノ、ＣＦ３およびＮＯ２から選択される０〜２個の基で置換される）；
Ｒ２ａｅが、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ３〜Ｃ１１シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、アリール、アリール（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−、（Ｃ２〜Ｃ７アルキル）カルボニル、アリールカルボニル、（Ｃ２〜Ｃ１０アルコキシ）カルボニル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルコキシカルボニル、Ｃ７〜Ｃ１１ビシクロアルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、アリール（Ｃ１〜Ｃ１０アルコキシ）カルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルカルボニルオキシ（Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ）カルボニル、アリールカルボニルオキシ（Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ）カルボニル、およびＣ３〜Ｃ７シクロアルキルカルボニルオキシ（Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ）カルボニルから選択され；
Ｒ７ｅが、Ｈ、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、アリール、アリール（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−、（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）カルボニル、ＣＯ２Ｒ１８ａｅ、ＳＯ２Ｒ１１ｅ、ＳＯ２ＮＲ１０ｅＲ１１ｅ、ＯＲ１０ｅ、およびＮ（Ｒ１１ｅ）Ｒ１２ｅから選択され；
Ｕｅが、−（ＣＨ２）ｎｅ−、−ＮＨ（ＣＨ２）ｎｅ−、−Ｎ（Ｒ１０ｅ）Ｃ（＝Ｏ）−、および−ＮＨＣ（＝Ｏ）（ＣＨ２）ｎｅ−から選択され；
ＧｅがＮまたはＣＲ１９ｅであり；
Ｒ８ｅがＨであり；
Ｒ９ｅが、Ｈ、ニトロ、Ｎ（Ｒ１１ｅ）Ｒ１２ｅ、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ１０ｅ、ＯＲ１０ｅ、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ１０ｅＲ１１ｅ、ＮＲ１０ｅＣ（＝Ｏ）Ｒ１０ｅ、ＮＲ１０ｅＣ（＝Ｏ）ＯＲ２１ｅ、ＮＲ１０ｅＣ（＝Ｏ）ＮＲ１０ｅＲ１１ｅ、ＮＲ１０ｅＳＯ２ＮＲ１０ｅＲ１１ｅ、ＮＲ１０ｅＳＯ２Ｒ２１ｅ、ヒドロキシ、ＯＲ２２ｅ、−Ｎ（Ｒ１０ｅ）Ｒ１１ｅ、−Ｎ（Ｒ１６ｅ）Ｒ１７ｅ、アリール（Ｃ０〜Ｃ４アルキル）カルボニル、アリール（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、ヘテロアリール（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、ＣＯＮＲ１８ａｅＲ２０ｅ、ＳＯ２Ｒ１８ａｅ、およびＳＯ２ＮＲ１８ａｅＲ２０ｅから選択されるが、ただし、上記アルキル、シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリール基のいずれかは、無置換または１〜２個のＲ７ｅで独立して置換され得；
Ｒ１０ｅが、Ｈ、−ＯＨ、ＣＦ３、Ｃ３〜Ｃ６アルケニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、アリール、（Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル）メチル、アリール（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、および０〜２個のＲ６ｅで置換されるＣ１〜Ｃ４アルキルから選択され；
Ｒ６ｅが、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、ニトロ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルカルボニル、−Ｎ（Ｒ１１ｅ）Ｒ１２ｅ、シアノ、ハロ、ＣＦ３、ＣＨＯ、ＣＯ２Ｒ１８ｂｅ、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１８ｂｅ、ＣＯＮＲ１７ｅＲ１８ｂｅ、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ１０ｅ、ＯＲ１０ｅ、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ１０ｅＲ１１ｅ、ＮＲ１０ｅＣ（＝Ｏ）Ｒ１０ｅ、ＮＲ１０ｅＣ（＝Ｏ）ＯＲ２１ｅ、ＮＲ１０ｅＣ（＝Ｏ）ＮＲ１０ｅＲ１１ｅ、ＮＲ１０ｅＳＯ２ＮＲ１０ｅＲ１１ｅ、ＮＲ１０ｅＳＯ２Ｒ２１ｅ、Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１ｅ、ＳＯ２ＮＲ１０ｅＲ１１ｅ、アリール｛該アリールは、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、ＣＦ３、Ｓ（Ｏ）ｍｅＭｅ、および−ＮＭｅ２から選択される０〜３個の基で置換される｝、アリール（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−｛該アリールはハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、ＣＦ３、Ｓ（Ｏ）ｐｅＭｅ、および−ＮＭｅ２から選択される０〜３個の基で置換される｝、および１〜３個のＮ、Ｏ、またはＳのヘテロ原子を含む５〜１０員のヘテロ環（該ヘテロ環は飽和、一部飽和、または完全に不飽和であり得、該ヘテロ環は０〜２個のＲ７ｅで置換され得る）から選択され；
Ｒ１１ｅが、Ｈ、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ３〜Ｃ６アルケニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、（Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル）メチル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、ベンジルオキシ、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアリール（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−、アリール（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、アダマンチルメチル、および０〜２個のＲ４ｅで置換されるＣ１〜Ｃ４アルキルから選択され；
Ｒ４ｅが、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−、アリール、ヘテロアリール、アリール（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−、およびヘテロアリール（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−から選択され（該アリールまたはヘテロアリール基は、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＦ３、およびＮＯ２からなる群から独立して選択される０〜２個の置換基で置換される）；
Ｒ１２ｅが、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）カルボニル、（Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ）カルボニル、フェニル（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−、フェニルスルホニル、フェニルオキシカルボニル、およびフェニル（Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ）カルボニルから選択され（該フェニル基は、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、ハロ、ＣＦ３、およびニトロからなる群から選択される０〜２個の置換基で置換される）；
Ｒ１６ｅが、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１８ａｅ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１８ｂｅ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１８ｂｅ）２、−ＳＯ２Ｒ１８ａｅ、および−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１８ｂｅ）２から選択され；
Ｒ１７ｅが、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−、アリール、アリール（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−、およびヘテロアリール（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）から選択され；
Ｒ１８ａｅが、Ｌｎへの結合で適宜置換されるＣ１〜Ｃ８アルキル、Ｌｎへの結合で適宜置換されるＣ３〜Ｃ１１シクロアルキル、Ｌｎへの結合で適宜置換されるアリール（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−、Ｌｎへの結合で適宜置換されるヘテロアリール（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−、Ｌｎへの結合で適宜置換される（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）ヘテロアリール、Ｌｎへの結合で適宜置換されるビアリール（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、Ｌｎへの結合で適宜置換されるヘテロアリール、３〜４個のＲ１９ｅで置換され、Ｌｎへの結合で適宜置換されるフェニル、０〜４個のＲ１９ｅで置換され、Ｌｎへの結合で適宜置換されるナフチル、およびＬｎへの結合から選択され（該アリールまたはヘテロアリール基は適宜０〜４個のＲ１９ｅで置換される）；
Ｒ１８ｂｅがＨまたはＲ１８ａｅであり；
Ｒ１９ｅが、Ｈ、ハロゲン、ＣＦ３、ＣＯ２Ｈ、ＣＮ、ＮＯ２、−ＮＲ１１ｅＲ１２ｅ、ＯＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−、アリール（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシカルボニル、アリール、アリール−Ｏ−、アリール−ＳＯ２−、ヘテロアリール、およびヘテロアリール−ＳＯ２−から選択され（該アリールおよびヘテロアリール基は、水素、ハロゲン、ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、およびＣ１〜Ｃ３アルコキシから選択される０〜４個の基で置換される）；
Ｒ２０ｅが、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルオキシ、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルオキシ、アリールオキシ、アリール（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）オキシ、Ｃ２〜Ｃ１０アルキルカルボニルオキシ（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）オキシ−、Ｃ２〜Ｃ１０アルコキシカルボニルオキシ（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）オキシ−、Ｃ２〜Ｃ１０アルコキシカルボニル（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）オキシ−、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキルカルボニルオキシ（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）オキシ−、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルコキシカルボニルオキシ（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）オキシ−、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルコキシカルボニル（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）オキシ−、アリールオキシカルボニル（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）オキシ−、アリールオキシカルボニルオキシ（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）オキシ−、アリールカルボニルオキシ（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）オキシ−、Ｃ１〜Ｃ５アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ５アルキル）カルボニルオキシ（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）オキシ、（５−（Ｃ１〜Ｃ５アルキル）−１，３−ジオキサ−シクロペンテン−２−オン−イル）メチルオキシ、（５−アリール−１，３−ジオキサ−シクロペンテン−２−オン−イル）メチルオキシ、および（Ｒ１０ｅ）（Ｒ１１ｅ）Ｎ−（Ｃ１〜Ｃ１０アルコキシ）−から選択され；
Ｒ２１ｅが、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、（Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル）メチル、アリール、アリール（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−、および０〜２個のＲ７ｅで置換されるＣ１〜Ｃ１０アルキルから選択され；
Ｒ２２ｅが、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ１８ｂｅ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１８ｂｅ）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１８ａｅ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ１８ｂｅ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＲ１８ａｅ、および−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＳＯ２ＮＨＲ１８ｂｅから選択され；
ｍｅが０〜２であり；
ｎｅが０〜４であり；
ｐｅが０〜２であり；
Ｃｈが
【化１０】
2004537573.tif 000010
であり；
Ａ１がＯＨおよびＬｎへの結合からなる群から選択され；
Ａ２、Ａ４、およびＡ６が各々Ｎであり；
Ａ３、Ａ５、およびＡ８が各々ＯＨであり；
Ａ７がＬｎへの結合またはＬｎへのＮＨ−結合であり；
Ｅが０〜１個のＲ１７で置換されるＣ２アルキルであり；
Ｒ１７が＝Ｏであり；
あるいは、
Ｃｈが
【化１１】
2004537573.tif 000011
であり；
Ａ１がＯＨおよびＬｎへの結合からなる群から選択され；
Ａ２、Ａ３、およびＡ４が各々Ｎであり；
Ａ５、Ａ６、およびＡ８が各々ＯＨであり；
Ａ７がＬｎへの結合であり；
Ｅが０〜１個のＲ１７で置換されるＣ２アルキルであり；
Ｒ１７が＝Ｏであり；
あるいは、
Ｃｈが
【化１２】
2004537573.tif 000012
であり；
Ａ１がＮＨ２またはＮ＝Ｃ（Ｒ２０）（Ｒ２１）であり；
Ｅが結合であり；
Ａ２がＮＨＲ１３であり；
Ｒ１３がＲ１７で置換されるヘテロ環で、該ヘテロ環はピリジンおよびピリミジンから選択され；
Ｒ１７が、Ｌｎへの結合、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ１８およびＣ（＝Ｏ）Ｒ１８から選択され；
Ｒ１８がＬｎへの結合であり；
Ｒ２４が、−ＣＯ２Ｒ２５、−ＯＲ２５、−ＳＯ３Ｈ、および−Ｎ（Ｒ２５）２からなる群から選択され；および
Ｒ２５が独立して各々、水素およびメチルからなる群から選択される、
請求項６の同時イメージング剤。
【請求項９】
該化合物が式（Ｉ）：
（Ｑ）ｄ−Ｌｎ−Ｃｈまたは（Ｑ）ｄ−Ｌｎ−（Ｃｈ）ｄ’（Ｉ）
からなり、また式中、Ｑが式（ＩＩ）：
【化１３】
2004537573.tif 000013
の化合物、およびその立体異性体、もしくはその立体異性体の混合物、またはその医薬的に許容される塩もしくはプロドラッグであり、また式中、
Ｒ１ｅが、
【化１４】
2004537573.tif 000014
から選択され；
Ｒ２ｅおよびＲ３ｅが独立してＨであり；
Ｕｅが−ＮＨ（ＣＨ２）ｎｅ−であり；
ＧｅがＮまたはＣＲ１９ｅであり；
Ｗｅが−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ１０ｅ）−（Ｃ２アルキレン）−であり（該アルキレン基はＲ８ｅまたはＲ９ｅで置換される）；
Ｒ８ｅおよびＲ９ｅが独立して、Ｈ、およびＣＯ２Ｒ１８ｂｅから選択され；
Ｙｅが−ＮＨＳＯ２Ｒ１８ａｅであり；
ｎｅが１であり；
ｄが１および２から選択され；
ｄ’が２であり；
Ｌｎが式：
（（Ｗ）ｈ−（ＣＲ６Ｒ７）ｇ）ｘ−（Ｚ）ｋ−（（ＣＲ６ａＲ７ａ）ｇ’−（Ｗ）ｈ’）ｘ’
を有する連結基であり； 
Ｗが独立して各々、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、ＮＨＣ（＝Ｏ）、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ、ＮＲ８Ｃ（＝Ｏ）、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ８、Ｃ（＝Ｏ）、ＳＯ２ＮＨ、（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｓ、（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ）ｓ’、（ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２）s”、および（ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｏ）ｔからなる群から選択され；
Ｚが、Ｎ、Ｓ、およびＯから独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を含み、０〜３個のＲ１０で置換される６員のヘテロ環系からなる群から選択され；
Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、およびＲ８は独立して各々、Ｈ、ＳＯ３Ｈ、ＰＯ３Ｈ、０〜３個のＲ１０で置換されるＣ１〜Ｃ５アルキル、０〜３個のＲ１０で置換されるアリール、ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ１１、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ１１、ＮＨＲ１１、およびＣｈへの結合からなる群から選択され；
Ｒ１０が独立して各々、ＣＯＯＲ１１、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ１１、ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ１１、ＮＨＲ１１、ＳＯ３Ｈ、ＰＯ３Ｈ、−ＯＰＯ３Ｈ２、−ＯＳＯ３Ｈ、および０〜３個のＲ１１で置換されるアリールからなる群から選択され；
Ｒ１１が独立して各々、Ｈ、−ＯＰＯ３Ｈ２、−ＯＳＯ３Ｈ、０〜１個のＲ１２で置換されるＣ１〜５アルキル、０〜１個のＲ１２で置換される炭水化物で置換されるＣ１〜５アルキル、０〜１個のＲ１２で置換されたシクロデキストリン、ビス（ホスホノメチル）グリシン、およびＣｈへの結合からなる群から選択され；
Ｒ１２がＣｈへの結合であり；
ｋが０および１から選択され； 
ｈが、０、１、および２から選択され； 
ｈ’が、０、１、および２から選択され； 
ｇが、０、１、２、３、および４から選択され； 
ｇ’が、０、１、および２から選択され； 
ｓが２および３から選択され；
ｓ’が２であり；
ｓ”が１であり； 
ｔが１であり；
ｔ’が１であり； 
ｘが、０、１、４、５、および６から選択され； 
ｘ’が、０、１、２、３、４、５、および６から選択され；
Ｃｈが、
【化１５】
2004537573.tif 000015
からなる群から選択される式を有する診断用金属と結合する単位であり；
Ａ１、Ａ２、Ａ３、Ａ４、Ａ５、Ａ６、Ａ７、およびＡ８が独立して各々、ＮＲ１３、ＮＲ１３Ｒ１４、Ｓ、ＳＨ、Ｏ、ＯＨ、およびＬｎへの結合からなる群から選択され；
Ｅが結合またはスペーサー基（該スペーサー基は、０〜１個のＲ１７で置換されるＣ１〜Ｃ２アルキルである）であり；
Ｒ１３およびＲ１４が独立して各々、水素、および電子（ただし、Ｒ１３またはＲ１４の１つが電子の場合、他方も電子である）からなる群から選択され；
あるいは、Ｒ１３およびＲ１４が結合して、＝Ｃ（Ｒ２０）（Ｒ２１）を形成し；
Ｒ１７が独立して各々、Ｌｎへの結合、＝Ｏ、および−ＣＯ２Ｒ１８からなる群から選択され；
Ｒ１８、Ｒ１８ａ、およびＲ１９が独立してＨであり；
Ｒ２０およびＲ２１が独立して、Ｈ、０〜３個のＲ２３で置換されるアリールからなる群から選択され；
Ｒ２３が独立してＲ２４であり；
Ｒ２４が−ＳＯ３Ｈであり；または
その医薬的に許容される塩である、
請求項６の同時イメージング剤。
【請求項１０】
Ｑが、３−［７−［（イミダゾリン−２−イルアミノ）メチル］−１−メチル−６，８−ジフルオロキノリン−４−オン−３−イルカルボニルアミノ］−２−（３，５−ジメチルイソキサゾール−４−イルスルホニルアミノ）プロピオン酸、
３−［７−［（イミダゾリン−２−イルアミノ）メチル］−１−メチル−６，８−ジフルオロキノリン−４−オン−３−イルカルボニルアミノ］−２−（ベンジルオキシカルボニルアミノ）プロピオン酸、
３−［７−［（イミダゾリン−２−イルアミノ）メチル］−１−メチル−６，８−ジフルオロキノリン−４−オン−３−イルカルボニルアミノ］−２−（ｎ−ブチルオキシカルボニルアミノ）プロピオン酸、
３−［７−［（イミダゾリン−２−イルアミノ）メチル］−１−メチル−６，８−ジフルオロキノリン−４−オン−３−イルカルボニルアミノ］−２−（ｎ−ブチルスルホニルアミノ）プロピオン酸、
３−［７−［（テトラヒドロピリミド−２−イルアミノ）メチル］−１−メチル−６，８−ジフルオロキノリン−４−オン−３−イルカルボニルアミノ］−２−（ベンジルオキシカルボニルアミノ）プロピオン酸、
３−［７−［（テトラヒドロピリミド−２−イルアミノ）メチル］−１−メチル−６，８−ジフルオロキノリン−４−オン−３−イルカルボニルアミノ］−２−（ｎ−ブチルオキシカルボニルアミノ）プロピオン酸、
３−［７−［（テトラヒドロピリミド−２−イルアミノ）メチル］−１−メチル−６，８−ジフルオロキノリン−４−オン−３−イルカルボニルアミノ］−２−（フェニルスルホニルアミノ）プロピオン酸、
３−［７−［（テトラヒドロピリミド−２−イルアミノ）メチル］−１−メチル−６，８−ジフルオロキノリン−４−オン−３−イルカルボニルアミノ］−２−（ｎ−ブチルスルホニル）アミノプロピオン酸、
３−［７−［（２−アミノチアゾール−４−イル）メチル］−１−メチル−６，８−ジフルオロキノリン−４−オン−３−イルカルボニルアミノ］−２−（ベンジルオキシカルボニルアミノ）プロピオン酸、
３−［７−［（イミダゾリン−２−イルアミノ）メチル］−１−メチル−６，８−ジフルオロキノリン−４−オン−３−イルカルボニルアミノ］−２−（（２，４，６−トリメチルフェニル）スルホニルアミノ）プロピオン酸、
３−［７−［（テトラヒドロピリミド−２−イルアミノ）メチル］−１−メチル−６，８−ジフルオロキノリン−４−オン−３−イルカルボニルアミノ］−２−（（２，４，６−トリメチルフェニル）スルホニルアミノ）プロピオン酸、
３−［７−［（イミダゾール−２−イルアミノ）メチル］−１−メチル−６，８−ジフルオロキノリン−４−オン−３−イルカルボニルアミノ］−２−（３，５−ジメチルイソキサゾール−４−イルスルホニルアミノ）プロピオン酸、
３−［７−［（イミダゾール−２−イルアミノ）メチル］−１−メチル−６，８−ジフルオロキノリン−４−オン−３−イルカルボニルアミノ］−２−（ベンジルオキシカルボニルアミノ）プロピオン酸、
３−［７−［（イミダゾール−２−イルアミノ）メチル］−１−メチル−６，８−ジフルオロキノリン−４−オン−３−イルカルボニルアミノ］−２−（（２，４，６−トリメチルフェニル）スルホニルアミノ）プロピオン酸、
３−［７−［（イミダゾール−２−イルアミノ）メチル］−１−メチル−６，８−ジフルオロキノリン−４−オン−３−イルカルボニルアミノ］−２−（（４−ビフェニル）スルホニルアミノ）プロピオン酸、
３−［７−［（イミダゾール−２−イルアミノ）メチル］−１−メチル−６，８−ジフルオロキノリン−４−オン−３−イルカルボニルアミノ］−２−（１−ナフチルスルホニルアミノ）プロピオン酸、
３−［７−［（ベンゾイミダゾール−２−イルアミノ）メチル］−１−メチル−６，８−ジフルオロキノリン−４−オン−３−イルカルボニルアミノ］−２−（（２，４，６−トリメチルフェニル）スルホニルアミノ）プロピオン酸、
３−［７−［（４−メチルイミダゾール−２−イルアミノ）メチル］−１−メチル−６，８−ジフルオロキノリン−４−オン−３−イルカルボニルアミノ］−２−（（２，４，６−トリメチルフェニル）スルホニルアミノ）プロピオン酸、
３−［７−［（４，５−ジメチルイミダゾール−２−イルアミノ）メチル］−１−メチル−６，８−ジフルオロキノリン−４−オン−３−イルカルボニルアミノ］−２−（（２，４，６−トリメチルフェニル）スルホニルアミノ）プロピオン酸、
３−［７−［（４，５，６，７−テトラヒドロベンゾイミダゾール−２−イルアミノ）メチル］−１−メチル−６，８−ジフルオロキノリン−４−オン−３−イルカルボニルアミノ］−２−（（２，４，６−トリメチルフェニル）スルホニルアミノ）プロピオン酸、
３−［７−［（ピリジン−２−イルアミノ）メチル］−１−メチル−６，８−ジフルオロキノリン−４−オン−３−イルカルボニルアミノ］−２−（（２，４，６−トリメチルフェニル）スルホニルアミノ）プロピオン酸、
３−［７−（２−アミノピリジン−６−イル）−１−メチル−６，８−ジフルオロキノリン−４−オン−３−イルカルボニルアミノ］−２−（（２，４，６−トリメチルフェニル）スルホニルアミノ）プロピオン酸、
３−［７−［（７−アザベンゾイミダゾール−２−イル）メチル］−１−メチル−６，８−ジフルオロキノリン−４−オン−３−イルカルボニルアミノ］−２−（（２，４，６−トリメチルフェニル）スルホニルアミノ）プロピオン酸、
３−［７−［（ベンゾイミダゾール−２−イルアミノ）メチル］−１−（２−フェニルエチル）−６，８−ジフルオロキノリン−４−オン−３−イルカルボニルアミノ］プロピオン酸、
３−［７−［（ピリジン−２−イルアミノ）メチル］−１−（２−フェニルエチル）−６，８−ジフルオロキノリン−４−オン−３−イルカルボニルアミノ］プロピオン酸、
３−［７−［（イミダゾリン−２−イルアミノ）メチル］−１−（２−フェニルエチル）−６，８−ジフルオロキノリン−４−オン−３−イルカルボニルアミノ］プロピオン酸、
３−［７−［（イミダゾール−２−イルアミノ）メチル］−１−（２−フェニルエチル）−６，８−ジフルオロキノリン−４−オン−３−イルカルボニルアミノ］プロピオン酸、
３−［７−［（イミダゾリン−２−イルアミノ）メチル］−１−（２−フェニルエチル）−６，８−ジフルオロキノリン−４−オン−３−イルカルボニルアミノ］−２−（ベンジルオキシカルボニルアミノ）プロピオン酸、
３−［７−［（イミダゾリン−２−イルアミノ）メチル］−１−（２−フェニルエチル）−６，８−ジフルオロキノリン−４−オン−３−イルカルボニルアミノ］−２−（ｎ−ブチルオキシカルボニルアミノ）プロピオン酸、
３−［７−［（イミダゾリン−２−イルアミノ）メチル］−１−（２−フェニルエチル）−６，８−ジフルオロキノリン−４−オン−３−イルカルボニルアミノ］−２−（フェニルスルホニルアミノ）プロピオン酸、
３−［７−［（イミダゾリン−２−イルアミノ）メチル］−１−（２−フェニルエチル）−６，８−ジフルオロキノリン−４−オン−３−イルカルボニルアミノ］−２−（ｎ−ブチルスルホニルアミノ）プロピオン酸、
３−［７−［（テトラヒドロピリミド−２−イルアミノ）メチル］−１−（２−フェニルエチル）−６，８−ジフルオロキノリン−４−オン−３−イルカルボニルアミノ］−２−（ベンジルオキシカルボニルアミノ）プロピオン酸、
３−［７−［（テトラヒドロピリミド−２−イルアミノ）メチル］−１−（２−フェニルエチル）−６，８−ジフルオロキノリン−４−オン−３−イルカルボニルアミノ］−２−（ｎ−ブチルオキシカルボニルアミノ）プロピオン酸、
３−［７−［（テトラヒドロピリミド−２−イルアミノ）メチル］−１−（２−フェニルエチル）−６，８−ジフルオロキノリン−４−オン−３−イルカルボニルアミノ］−２−（フェニルスルホニルアミノ）プロピオン酸、
３−［７−［（テトラヒドロピリミド−２−イルアミノ）メチル］−１−（２−フェニルエチル）−６，８−ジフルオロキノリン−４−オン−３−イルカルボニルアミノ］−２−（ｎ−ブチルスルホニル）アミノプロピオン酸、
３−［７−［（２−アミノチアゾール−４−イル）メチル］−１−（２−フェニルエチル）−６，８−ジフルオロキノリン−４−オン−３−イルカルボニルアミノ］−２−（フェニルスルホニルアミノ）プロピオン酸、
３−［７−［（２−アミノチアゾール−４−イル）メチル］−１−（２−フェニルエチル）−６，８−ジフルオロキノリン−４−オン−３−イルカルボニルアミノ］−２−（ベンジルオキシカルボニルアミノ）プロピオン酸、
３−［７−［（イミダゾリン−２−イルアミノ）メチル］−１−（２−フェニルエチル）−６，８−ジフルオロキノリン−４−オン−３−イルカルボニルアミノ］−２−（（２，４，６−トリメチルフェニル）スルホニルアミノ）プロピオン酸、
３−［７−［（テトラヒドロピリミド−２−イルアミノ）メチル］−１−（２−フェニルエチル）−６，８−ジフルオロキノリン−４−オン−３−イルカルボニルアミノ］−２−（（２，４，６−トリメチルフェニル）スルホン−イルアミノ）プロピオン酸、
３−［７−［（イミダゾール−２−イルアミノ）メチル］−１−（２−フェニルエチル）−６，８−ジフルオロキノリン−４−オン−３−イルカルボニルアミノ］−２−（ベンジルオキシカルボニルアミノ）プロピオン酸、
３−［７−［（イミダゾール−２−イルアミノ）メチル］−１−（２−フェニルエチル）−６，８−ジフルオロキノリン−４−オン−３−イルカルボニルアミノ］−２−（フェニルスルホニルアミノ）プロピオン酸、
３−［７−［（イミダゾール−２−イルアミノ）メチル］−１−（２−フェニルエチル）−６，８−ジフルオロキノリン−４−オン−３−イルカルボニルアミノ］−２−（（２，６−ジクロロフェニル）スルホニルアミノ）プロピオン酸、
３−［７−［（イミダゾール−２−イルアミノ）メチル］−１−（２−フェニルエチル）−６，８−ジフルオロキノリン−４−オン−３−イルカルボニルアミノ］−２−（（２，４，６−トリメチルフェニル）スルホニルアミノ）プロピオン酸、
３−［７−［（イミダゾール−２−イルアミノ）メチル］−１−（２−フェニルエチル）−６，８−ジフルオロキノリン−４−オン−３−イルカルボニルアミノ］−２−（（４−ビフェニル）スルホニルアミノ）プロピオン酸、
３−［７−［（ベンゾイミダゾール−２−イルアミノ）メチル］−１−（２−フェニルエチル）−６，８−ジフルオロキノリン−４−オン−３−イルカルボニルアミノ］−２−（（２，４，６−トリメチルフェニル）スルホニルアミノ）プロピオン酸、
３−［７−［（４−メチルイミダゾール−２−イルアミノ）メチル］−１−（２−フェニルエチル）−６，８−ジフルオロキノリン−４−オン−３−イルカルボニルアミノ］−２−（（２，４，６−トリメチルフェニル）スルホニルアミノ）プロピオン酸、
３−［７−［（４，５−ジメチルイミダゾール−２−イルアミノ）メチル］−１−（２−フェニルエチル）−６，８−ジフルオロキノリン−４−オン−３−イルカルボニルアミノ］−２−（（２，４，６−トリメチルフェニル）スルホニルアミノ）プロピオン酸、
３−［７−［（４，５，６，７−テトラヒドロベンゾイミダゾール−２−イルアミノ）メチル］−１−（２−フェニルエチル）−６，８−ジフルオロキノリン−４−オン−３−イルカルボニルアミノ］−２−（（２，４，６−トリメチルフェニル）スルホニルアミノ）プロピオン酸、
３−［７−［（ピリジン−２−イルアミノ）メチル］−１−（２−フェニルエチル）−６，８−ジフルオロキノリン−４−オン−３−イルカルボニルアミノ］−２−（（２，４，６−トリメチルフェニル）スルホニルアミノ）プロピオン酸、
３−［７−（２−アミノピリジン−６−イル）−１−（２−フェニルエチル）−６，８−ジフルオロキノリン−４−オン−３−イルカルボニルアミノ］−２−（（２，４，６−トリメチルフェニル）スルホニルアミノ）プロピオン酸、および
３−［７−［（７−アザベンゾイミダゾール−２−イル）メチル］−１−（２−フェニルエチル）−６，８−ジフルオロキノリン−４−オン−３−イルカルボニルアミノ］−２−（（２，４，６−トリメチルフェニル）スルホニルアミノ）プロピオン酸からなる群から選択される、請求項６の同時イメージング剤。
【請求項１１】
該化合物が、２−（（（４−（４−（（（３−（２−（２−（３−（（６−（（１−アザ−２−（２−スルホフェニル）ビニル）アミノ）（３−ピリジル））カルボニルアミノ）プロポキシ）エトキシ）エトキシ）プロピル） アミノ）スルホニル）フェニル）フェニル）スルホニル）アミノ）−３−（（７−（（イミダゾール−２−イルアミノ）メチル）−１−メチル−４−オキソ（３−ヒドロキノリル））カルボニルアミノ）プロパン酸；
３−（（７−（（イミダゾール−２−イルアミノ）メチル）−１−メチル−４−オキソ（３−ヒドロキノリル））カルボニルアミノ）−２−（（（４−（４−（（（３−（２−（２−（３−（２−（１，４，７，１０−テトラアザ−４，７，１０−トリス（カルボキシルメチル）シクロドデシル）アセチルアミノ）プロポキシ）エトキシ）エトキシ）プロピル）アミノ）スルホニル）フェニル）フェニル）スルホニル）アミノ）プロパン酸；
２−（（（４−（３−（Ｎ−（３−（２−（２−（３−（（６−（（１−アザ−２−（２−スルホフェニル）ビニル）アミノ）（３−ピリジル））カルボニルアミノ）プロポキシ）エトキシ）エトキシ）プロピル）カルバモイル）プロポキシ）−２，６−ジメチルフェニル）スルホニル）アミノ）−３−（（７−（（イミダゾール−２−イルアミノ）メチル）−１−メチル−４−オキソ（３−ヒドロキノリル））カルボニルアミノ）プロパン酸；
３−（（１−（３−（（６−（（１−アザ−２−（２−スルホフェニル）ビニル）アミノ）（３−ピリジル））カルボニルアミノ）プロピル）−７−（（イミダゾール−２−イルアミノ）メチル）−４−オキソ（３−ヒドロキノリル））カルボニルアミノ）−２−（（（２，４，６−トリメチルフェニル）スルホニル）アミノ）プロパン酸；
３−（（１−（３−（（６−（（１−アザ−２−（２−スルホフェニル）ビニル）アミノ）（３−ピリジル））カルボニルアミノ）プロピル）−７−（（（１−ヒドロキシイミダゾール−２−イル）アミノ）メチル）−４−オキソ（３−ヒドロキノリル））カルボニルアミノ）−２−（（（２，４，６−トリメチルフェニル）スルホニル）アミノ）プロパン酸；
３−（（１−（３−（３−（Ｎ−（３−（２−（２−（３−（（６−（（１−アザ−２−（２−スルホフェニル）ビニル）アミノ）（３−ピリジル））カルボニルアミノ）プロポキシ）エトキシ）エトキシ）プロピル）カルバモイル）プロパノイルアミノ）プロピル）−７−（（イミダゾール−２−イルアミノ）メチル）−４−オキソ（３−ヒドロキノリル））カルボニルアミノ）−２−（（（２，４，６−トリメチルフェニル）スルホニル）アミノ）プロパン酸；
２−（２−アザ−２−（５−（Ｎ−（１，３−ビス（３−（２−（２−（３−（３−（Ｎ−（３−（３−（Ｎ−（３−カルボキシ−２−（（（２，４，６−トリメチルフェニル）スルホニル）アミノ）エチル）カルバモイル）−７−（（イミダゾール−２−イルアミノ）メチル）４−オキソヒドロキノリル）プロピル）カルバモイル）プロパノイルアミノ）プロポキシ）エトキシ）エトキシ）プロピル）カルバモイル）（２−ピリジル））アミノ）ビニル）ベンゼンスルホン酸；
【化１６】
2004537573.tif 000016
【化１７】
2004537573.tif 000017
【化１８】
2004537573.tif 000018
２−（（（４−（３−（Ｎ−（３−（２−（２−（３−（２−（１，４，７，１０−テトラアザ−４，７，１０−トリス（カルボキシメチル）シクロドデシルアセチルアミノ）−６−アミノヘキサノイルアミノ）プロポキシ）エトキシ）エトキシ）プロピル）カルバモイル）プロポキシ）−２，６−ジメチルフェニル）スルホニル）アミノ）−３−（（７−（（イミダゾール−２−イルアミノ）メチル）−１−メチル−４−オキソ（３−ヒドロキノリル））カルボニルアミノ）プロパン酸；
２−（（（４−（３−（Ｎ−（３−（２−（２−（３−（２−（１，４，７，１０−テトラアザ−４，７，１０−トリス（カルボキシメチル）シクロドデシルアセチルアミノ）−６−（２−（ビス（ホスホノメチル）アミノ）アセチルアミノ）ヘキサノイルアミノ）プロポキシ）エトキシ）エトキシ）プロピル）カルバモイル）プロポキシ）−２，６−ジメチルフェニル）スルホニル）アミノ）−３−（（７−（（イミダゾール−２−イルアミノ）メチル）−１−メチル−４−オキソ（３−ヒドロキノリル））カルボニルアミノ）プロパン酸接合体；および
２−（（（４−（３−（Ｎ−（３−（２−（２−（３−（２−（２−（（２−（（２−（ビス（カルボキシメチル）アミノ）エチル）（カルボキシメチル）アミノ）エチル）（カルボキシメチル）アミノ）アセチルアミノ）−３−スルホプロピル）−プロポキシ）エトキシ）エトキシ）プロピル）カルバモイル）プロポキシ）−２，６−ジメチルフェニル）スルホニル）アミノ）−３−（（７−（（イミダゾール−２−イルアミノ）メチル）−１−メチル−４−オキソ（３−ヒドロキノリル））カルボニルアミノ）プロパン酸；
【化１９】
2004537573.tif 000019
【化２０】
2004537573.tif 000020
【化２１】
2004537573.tif 000021
またはその医薬的に許容される塩からなる群から選択される、請求項６の同時イメージング剤。
【請求項１２】
該診断用金属医薬品が診断用放射性医薬品であり、また、該診断用金属が９９ｍＴｃ、９５Ｔｃ、ｌｌｌＩｎ、６２Ｃｕ、６４Ｃｕ、６７Ｇａ、および６８Ｇａからなる群から選択されるラジオアイソトープである、請求項５の同時イメージング剤。
【請求項１３】
該ラジオアイソトープが１１１Ｉｎおよび９９ｍＴｃからなる群から選択される、請求項１２の同時イメージング剤。
【請求項１４】
該ラジオアイソトープが９９ｍＴｃまたは９５Ｔｃであり、該放射性医薬品がさらに放射性医薬品を安定化できる第一付属リガンドおよび第二付属リガンドを含む、請求項１２の同時イメージング剤。
【請求項１５】
該放射性医薬品が、９９ｍＴｃ（２−（（（４−（４−（（（３−（２−（２−（３−（（６−（ジアゼニド）（３−ピリジル））カルボニルアミノ）プロポキシ）エトキシ）エトキシ）プロピル）アミノ）スルホニル）フェニル）フェニル）スルホニル）アミノ）−３−（（７−（（イミダゾール−２−イルアミノ）メチル）−１−メチル−４−オキソ（３−ヒドロキノリル））カルボニルアミノ）プロパン酸）（トリシン）（ＴＰＰＴＳ）；
９９ｍＴｃ（２−（（（４−（３−（Ｎ−（３−（２−（２−（３−（（６−（ジアゼニド）（３−ピリジル））カルボニルアミノ）プロポキシ）エトキシ）エトキシ）プロピル）カルバモイル）プロポキシ）−２，６−ジメチルフェニル）スルホニル）アミノ）−３−（（７−（（イミダゾール−２−イルアミノ）メチル）−１−メチル−４−オキソ（３−ヒドロキノリル））−カルボニルアミノ）プロパン酸）（トリシン）（ＴＰＰＤＳ）；
９９ｍＴｃ（３−（（１−（３−（（６−（ジアゼニド）（３−ピリジル））カルボニルアミノ）プロピル）−７−（（イミダゾール−２−イルアミノ）メチル）−４−オキソ（３−ヒドロキノリル））カルボニルアミノ）−２−（（（２，４，６−トリメチルフェニル）スルホニル）アミノ）プロパン酸）（トリシン）（ＴＰＰＴＳ）；
９９ｍＴｃ（３−（（１−（３−（（６−（ジアゼニド）（３−ピリジル））カルボニルアミノ）プロピル）−７−（（（１−ヒドロキシイミダゾール−２−イル）アミノ）メチル）−４−オキソ（３−ヒドロキノリル））カルボニルアミノ）−２−（（（２，４，６−トリメチルフェニル）スルホニル）アミノ）プロパン酸）（トリシン）（ＴＰＰＴＳ）；
９９ｍＴｃ（３−（（１−（３−（３−（Ｎ−（３−（２−（２−（３−（（６−（ジアゼニド）（３−ピリジル））カルボニルアミノ）プロポキシ）エトキシ）エトキシ）プロピル）カルバモイル）プロパノイルアミノ）プロピル）−７−（（イミダゾール−２−イルアミノ）メチル）−４−オキソ（３−ヒドロキノリル））カルボニルアミノ）−２−（（（２，４，６−トリメチルフェニル）スルホニル）アミノ）プロパン酸）（トリシン）（ＴＰＰＴＳ）；
９９ｍＴｃ（２−（２−（５−（Ｎ−（１，３−ビス（３−（２−（２−（３−（３−（Ｎ−（３−（３−（Ｎ−（３−カルボキシ−２−（（（２，４，６−トリメチルフェニル）スルホニル）アミノ）エチル）カルバモイル）−７−（（イミダゾール−２−イルアミノ）メチル）４−オキソヒドロキノリル）プロピル）カルバモイル）プロパノイルアミノ）プロポキシ）エトキシ）エトキシ）プロピル）カルバモイル）（２−ピリジル）ジアゼニド））（トリシン）（ＴＰＰＴＳ）；
９９ｍＴｃ（３−｛［１−（３−｛２−［（６−（ジアゼニド）（３−ピリジル））カルボニルアミノ］（２Ｒ）−３−スルホプロピル｝プロピル）−７−［（イミダゾール−２−イルアミノ）メチル］−４−オキソ（３−ヒドロキノリル）］カルボニルアミノ｝（２Ｓ）−２−｛［（２，４，６−トリメチルフェニル）スルホニル］アミノ｝プロパン酸）（トリシン）（ＴＰＰＴＳ）からなる群から選択される、請求項１３の同時イメージング剤。
【請求項１６】
該ラジオアイソトープが１１１Ｉｎである、請求項１３の同時イメージング剤。
【請求項１７】
該放射性医薬品が、
【化２２】
2004537573.tif 000022
【化２３】
2004537573.tif 000023
【化２４】
2004537573.tif 000024
からなる群から選択される、請求項１６の同時イメージング剤。
【請求項１８】
該放射性医薬品が、
【化２５】
2004537573.tif 000025
である、請求項１６の同時イメージング剤。
【請求項１９】
該診断用金属医薬品がＭＲＩ造影剤であり；該診断用金属が常磁性金属である、請求項５の同時イメージング剤。
【請求項２０】
該常磁性金属がＧｄ（ＩＩＩ）、Ｄｙ（ＩＩＩ）、Ｆｅ（ＩＩＩ）およびＭｎ（ＩＩ）からなる群から選択される、請求項１９の同時イメージング剤。
【請求項２１】
該常磁性金属がＧｄ（ＩＩＩ）である、請求項２０の同時イメージング剤。
【請求項２２】
該ＭＲＩ造影剤が
【化２６】
2004537573.tif 000026
である、請求項２１の同時イメージング剤。
【請求項２３】
診断用金属医薬品がＸ線造影剤で；該診断用金属がＲｅ、Ｓｍ、Ｈｏ、Ｌｕ、Ｐｍ、Ｙ、Ｂｉ、Ｐｄ、Ｇｄ、Ｌａ、Ａｕ、Ａｕ、Ｙｂ、Ｄｙ、Ｃｕ、Ｒｈ、Ａｇ、およびＩｒからなる群から選択される、請求項５の同時イメージング剤。
【請求項２４】
請求項６の化合物および灌流イメージング剤を含むキット。
【請求項２５】
さらに還元剤を含む、請求項２４のキット。
【請求項２６】
該還元剤がスズ（ＩＩ）である、請求項２５のキット。
【請求項２７】
さらに１またはそれ以上の付属リガンドを含む、請求項２５のキット。
【請求項２８】
該付属リガンドがトリシンおよびＴＰＰＴＳである、請求項２７のキット。
【請求項２９】
該ビトロネクチンを標的とするイメージング剤がビトロネクチンを標的とする超音波画像剤である、請求項１の同時イメージング剤。
【請求項３０】
該超音波画像剤がエコー反射性ガスまたは温度活性型ガスの前駆体、および化合物を含み、
また、該化合物が、
ａ）界面活性剤；
ｂ）標的部分（該標的部分は該界面活性剤と結合する）；および
ｃ）該標的部分と該界面活性剤との間の０〜１個の連結基
からなり、
また、該標的部分が、ビトロネクチン受容体に結合するキノロン非ペプチドである、請求項２９の同時イメージング剤。
【請求項３１】
該ビトロネクチン受容体がαｖβ３およびαｖβ５からなる群から選択される、請求項３０の同時イメージング剤。
【請求項３２】
該ビトロネクチン受容体がαｖβ３である、請求項３０の同時イメージング剤。 
【請求項３３】
該化合物が式：
（Ｑ）ｄ−Ｌｎ−Ｓｆ
からなり、また式中、Ｑが式（ＩＩ）：
【化２７】
2004537573.tif 000027
の化合物、およびその立体異性体、もしくはその立体異性体の混合物、またはその医薬的に許容される塩もしくはプロドラッグであり、また式中、
Ｒ１ｅが、
【化２８】
2004537573.tif 000028
から選択され；
Ａｅが−ＣＨ２−または−Ｎ（Ｒ１０ｅ）−であり；
Ａ１ｅおよびＢｅが独立して、−ＣＨ２−または−Ｎ（Ｒ１０ｅ）−であり；
Ｄｅが−Ｎ（Ｒ１０ｅ）−または−Ｓ−であり；
Ｅｅ−Ｆｅが−Ｃ（Ｒ２ｅ）＝Ｃ（Ｒ３ｅ）−または−Ｃ（Ｒ２ｅ）２Ｃ（Ｒ３ｅ）２−であり；
Ｊｅが−Ｃ（Ｒ２ｅ）−または−Ｎ−であり；
Ｋｅ、ＬｅおよびＭｅが独立して、−Ｃ（Ｒ２ｅ）−または−Ｃ（Ｒ３ｅ）−であり；
Ｒ２ｅおよびＲ３ｅが独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、ＮＲ１１ｅＲ１２ｅ、ハロゲン、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ６アルケニル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、アリール（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−、（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）カルボニル、（Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ）カルボニル、アリールカルボニル、および０〜４個のＲ７ｅで置換されるアリールから選択され、
あるいは、Ｒ２ｅおよびＲ３ｅが隣接する原子の置換基である場合は、それらが結合する炭素原子と一緒になって、５〜７員の炭素環または５〜７員のヘテロ環で芳香族または非芳香族環系を形成し得（該炭素環またはヘテロ環は、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、ハロ、シアノ、アミノ、ＣＦ３およびＮＯ２から選択される０〜２個の基で置換される）；
Ｒ２ａｅが、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ３〜Ｃ１１シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、アリール、アリール（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−、（Ｃ２〜Ｃ７アルキル）カルボニル、アリールカルボニル、（Ｃ２〜Ｃ１０アルコキシ）カルボニル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルコキシカルボニル、Ｃ７〜Ｃ１１ビシクロアルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、アリール（Ｃ１〜Ｃ１０アルコキシ）カルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルカルボニルオキシ（Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ）カルボニル、アリールカルボニルオキシ（Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ）カルボニル、およびＣ３〜Ｃ７シクロアルキルカルボニルオキシ（Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ）カルボニルから選択され；
Ｒ７ｅが、Ｈ、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、アリール、アリール（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−、（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）カルボニル、ＣＯ２Ｒ１８ａｅ、ＳＯ２Ｒ１１ｅ、ＳＯ２ＮＲ１０ｅＲ１１ｅ、ＯＲ１０ｅ、およびＮ（Ｒ１１ｅ）Ｒ１２ｅから選択され；
Ｕｅが、−（ＣＨ２）ｎｅ−、−（ＣＨ２）ｎｅＯ（ＣＨ２）ｍｅ−、−（ＣＨ２）ｎｅＮ（Ｒ１２）（ＣＨ２）ｍｅ−、−ＮＨ（ＣＨ２）ｎｅ−、−（ＣＨ２）ｎｅＣ（＝Ｏ）（ＣＨ２）ｍｅ−、−（ＣＨ２）ｎｅＳ（Ｏ）ｐｅ（ＣＨ２）ｍｅ−、−（ＣＨ２）ｎｅＮＨＮＨ（ＣＨ２）ｍｅ−、−Ｎ（Ｒ１０ｅ）Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）（ＣＨ２）ｎｅ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１０ｅ）−、および−Ｎ（Ｒ１０ｅ）Ｓ（Ｏ）ｐｅ−から選択され；
ＧｅがＮまたはＣＲ１９ｅであり；
Ｗｅが−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ１０ｅ）−（Ｃ１〜Ｃ３アルキレン）−であり（該アルキレン基はＲ８ｅまたはＲ９ｅで置換される）；
Ｒ８ｅおよびＲ９ｅが独立して、Ｈ、ＣＯ２Ｒ１８ｂｅ、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１８ｂｅ、ＣＯＮＲ１７Ｒ１８ｂｅ、０〜１個のＲ６ｅで置換されるＣ１〜Ｃ１０アルキル、０〜１個のＲ６ｅで置換されるＣ２〜Ｃ１０アルケニル、０〜１個のＲ６ｅで置換されるＣ２〜Ｃ１０アルキニル、０〜１個のＲ６ｅで置換されるＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、０〜１個のＲ６ｅで置換されるＣ５〜Ｃ６シクロアルケニル、（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）カルボニル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−、０〜３個のＲ６ｅで置換されるフェニル、０〜３個のＲ６ｅで置換されるナフチル、１〜３個のＮ、Ｏ、またはＳのヘテロ原子を含む５〜１０員のヘテロ環（該ヘテロ環は飽和、一部飽和、または完全に不飽和であり得、該ヘテロ環は０〜２個のＲ７ｅで置換され得る）、０〜２個のＲ７ｅで置換されるＣ１〜Ｃ１０アルコキシ、ヒドロキシ、ニトロ、−Ｎ（Ｒ１０ｅ）Ｒ１１ｅ、−Ｎ（Ｒ１６ｅ）Ｒ１７ｅ、アリール（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）カルボニル、アリール（Ｃ３〜Ｃ６アルキル）、ヘテロアリール（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、ＣＯＮＲ１８ａｅＲ２０ｅ、ＳＯ２Ｒ１８ａｅ、およびＳＯ２ＮＲ１８ａｅＲ２０ｅから選択されるが、ただし、上記アルキル、シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリール基のいずれかは、無置換または１〜２個のＲ７ｅで独立して置換され得；
Ｒ６ｅが、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ１０アルコキシ、ニトロ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキルカルボニル、−Ｎ（Ｒ１１ｅ）Ｒ１２ｅ、シアノ、ハロ、ＣＦ３、ＣＨＯ、ＣＯ２Ｒ１８ｂｅ、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１８ｂｅ、ＣＯＮＲ１７ｅＲ１８ｂｅ、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ１０ｅ、ＯＲ１０ｅ、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ１０ｅＲ１１ｅ、ＮＲ１０ｅＣ（＝Ｏ）Ｒ１０ｅ、ＮＲ１０ｅＣ（＝Ｏ）ＯＲ２１ｅ、ＮＲ１０ｅＣ（＝Ｏ）ＮＲ１０ｅＲ１１ｅ、ＮＲ１０ｅＳＯ２ＮＲ１０ｅＲ１１ｅ、ＮＲ１０ｅＳＯ２Ｒ２１ｅ、Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１ｅ、ＳＯ２ＮＲ１０ｅＲ１１ｅ、アリール｛該アリールは、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＦ３、Ｓ（Ｏ）ｍｅＭｅ、および−ＮＭｅ２から選択される０〜３個の基で置換される｝、アリール（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−｛該アリールはハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＦ３、Ｓ（Ｏ）ｐｅＭｅ、および−ＮＭｅ２から選択される０〜３個の基で置換される｝、および１〜３個のＮ、Ｏ、またはＳのヘテロ原子を含む５〜１０員のヘテロ環（該ヘテロ環は飽和、一部飽和、または完全に不飽和であり得、該ヘテロ環は０〜２個のＲ７ｅで置換され得る）から選択され；
Ｒ１０ｅが、Ｈ、ＣＦ３、Ｃ３〜Ｃ６アルケニル、Ｃ３〜Ｃ１１シクロアルキル、アリール、（Ｃ３〜Ｃ１１シクロアルキル）メチル、アリール（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、および０〜２個のＲ６ｅで置換されるＣ１〜Ｃ１０アルキルから選択され；
Ｒ１１ｅが、Ｈ、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ３〜Ｃ６アルケニル、Ｃ３〜Ｃ１１シクロアルキル、（Ｃ３〜Ｃ１１シクロアルキル）メチル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ベンジルオキシ、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアリール（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−、アリール（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、アダマンチルメチル、および０〜２個のＲ４ｅで置換されるＣ１〜Ｃ１０アルキルから選択され；
Ｒ４ｅが、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−、（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）カルボニル、アリール、ヘテロアリール、アリール（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−、およびヘテロアリール（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−から選択され（該アリールまたはヘテロアリール基は、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＦ３、およびＮＯ２からなる群から独立して選択される０〜２個の置換基で置換される）；
あるいは、Ｒ１０ｅおよびＲ１１ｅがいずれも同一の窒素原子の置換基である場合（−ＮＲ１０ｅＲ１１ｅのように）、それらが結合する窒素原子と一緒になって、３−アザビシクロノニル、１，２，３，４−テトラヒドロ−１−キノリニル、１，２，３，４−テトラヒドロ−２−イソキノリニル、１−ピペリジニル、１−モルホリニル、１−ピロリジニル、チアモルホリニル、チアゾリジニル、および１−ピペラジニルから選択されるヘテロ環を形成し得｛該ヘテロ環は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、アリール、ヘテロアリール、アリール（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−、（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）カルボニル、（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）カルボニル、（Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ）カルボニル、アリール（Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ）カルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、およびアリールスルホニルから選択される０〜３個の基で置換される｝；
Ｒ１２ｅが、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、トリフェニルメチル、メトキシメチル、メトキシフェニルジフェニルメチル、トリメチルシリルエトキシメチル、（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）カルボニル、（Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ）カルボニル、（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノカルボニル、Ｃ３〜Ｃ６アルケニル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−、アリール、ヘテロアリール（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）カルボニル、ヘテロアリールカルボニル、アリール（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−、（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）カルボニル、アリールカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アリール（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）スルホニル、ヘテロアリールスルホニル、ヘテロアリール（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）スルホニル、アリールオキシカルボニル、およびアリール（Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ）カルボニルから選択され（該アリール基は、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、ハロ、ＣＦ３、およびニトロからなる群から選択される０〜２個の置換基で置換される）；
Ｒ１６ｅが、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１８ａｅ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１８ｂｅ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１８ｂｅ）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１８ａｅ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ１８ｂｅ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＲ１８ａｅ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＳＯ２ＮＨＲ１８ｂｅ、−ＳＯ２Ｒ１８ａｅ、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１８ｂｅ）２、および−ＳＯ２ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＲ１８ｂｅから選択され；
Ｒ１７ｅが、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−、アリール、アリール（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−、およびヘテロアリール（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）から選択され；
Ｒ１８ａｅが、Ｌｎへの結合で適宜置換されるＣ１〜Ｃ８アルキル、Ｌｎへの結合で適宜置換されるＣ３〜Ｃ１１シクロアルキル、Ｌｎへの結合で適宜置換されるアリール（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−、Ｌｎへの結合で適宜置換されるヘテロアリール（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−、Ｌｎへの結合で適宜置換される（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）ヘテロアリール、Ｌｎへの結合で適宜置換されるビアリール（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、Ｌｎへの結合で適宜置換されるヘテロアリール、３〜４個のＲ１９ｅで置換され、Ｌｎへの結合で適宜置換されるフェニル、０〜４個のＲ１９ｅで置換され、Ｌｎへの結合で適宜置換されるナフチル、およびＬｎへの結合から選択され（該アリールまたはヘテロアリール基は適宜０〜４個のＲ１９ｅで置換される）；
Ｒ１８ｂｅがＨまたはＲ１８ａｅであり；
Ｒ１９ｅが、Ｈ、ハロゲン、ＣＦ３、ＣＯ２Ｈ、ＣＮ、ＮＯ２、−ＮＲ１１ｅＲ１２ｅ、ＯＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１１シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−、アリール（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシカルボニル、アリール、アリール−Ｏ−、アリール−ＳＯ２−、ヘテロアリール、およびヘテロアリール−ＳＯ２−から選択され（該アリールおよびヘテロアリール基は、水素、ハロゲン、ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、およびＣ１〜Ｃ３アルコキシから選択される０〜４個の基で置換される）；
Ｒ２０ｅが、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキルオキシ、Ｃ３〜Ｃ１１シクロアルキルオキシ、アリールオキシ、アリール（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）オキシ、Ｃ２〜Ｃ１０アルキルカルボニルオキシ（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）オキシ−、Ｃ２〜Ｃ１０アルコキシカルボニルオキシ（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）オキシ−、Ｃ２〜Ｃ１０アルコキシカルボニル（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）オキシ−、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキルカルボニルオキシ（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）オキシ−、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルコキシカルボニルオキシ（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）オキシ−、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルコキシカルボニル（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）オキシ−、アリールオキシカルボニル（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）オキシ−、アリールオキシカルボニルオキシ（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）オキシ−、アリールカルボニルオキシ（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）オキシ−、Ｃ１〜Ｃ５アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ５アルキル）カルボニルオキシ（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）オキシ、（５−（Ｃ１〜Ｃ５アルキル）−１，３−ジオキサ−シクロペンテン−２−オン−イル）メチルオキシ、（５−アリール−１，３−ジオキサ−シクロペンテン−２−オン−イル）メチルオキシ、および（Ｒ１０ｅ）（Ｒ１１ｅ）Ｎ−（Ｃ１〜Ｃ１０アルコキシ）−から選択され；
Ｒ２１ｅが、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ３〜Ｃ１１シクロアルキル、（Ｃ３〜Ｃ１１シクロアルキル）メチル、アリール、アリール（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−、および０〜２個のＲ７ｅで置換されるＣ１〜Ｃ１０アルキルから選択され；
Ｒ２２ｅが、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ１８ｂｅ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１８ｂｅ）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１８ａｅ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ１８ｂｅ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＲ１８ａｅ、および−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＳＯ２ＮＨＲ１８ｂｅから選択され；
Ｙｅが、−ＣＯＲ２０ｅ、−ＳＯ３Ｈ、−ＰＯ３Ｈ、−ＣＯＮＨＮＨＳＯ２ＣＦ３、−ＣＯＮＨＳＯ２Ｒ１８ａｅ、−ＣＯＮＨＳＯ２ＮＨＲ１８ｂｅ、−ＮＨＣＯＣＦ３、−ＮＨＣＯＮＨＳＯ２Ｒ１８ａｅ、−ＮＨＳＯ２Ｒ１８ａｅ、−ＯＰＯ３Ｈ２、−ＯＳＯ３Ｈ、−ＰＯ３Ｈ２、−ＳＯ２ＮＨＣＯＲ１８ａｅ、−ＳＯ２ＮＨＣＯ２Ｒ１８ａｅ、
【化２９】
2004537573.tif 000029
から選択され；
ｍｅが０〜２であり；
ｎｅが０〜４であり；
ｐｅが０〜２であり；
ｒｅが０〜２であるが；
ただし、Ｒ１ｅおよびＹｅに結合する原子の数が、８〜１４の範囲であるようにｎｅおよびｍｅは選択され；
ｄが、１、２、３、４、５、６、７、８、９、および１０から選択され；
Ｌｎが式：
（（Ｗ）ｈ−（ＣＲ６Ｒ７）ｇ）ｘ−（Ｚ）ｋ−（（ＣＲ６ａＲ７ａ）ｇ’−（Ｗ）ｈ’）ｘ’
を有する連結基であり； 
Ｗが独立して各々、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、ＮＨＣ（＝Ｏ）、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ、ＮＲ８Ｃ（＝Ｏ）、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ８、Ｃ（＝Ｏ）、Ｃ（＝Ｏ）Ｏ、ＯＣ（＝Ｏ）、ＮＨＣ（＝Ｓ）ＮＨ、ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ、ＳＯ２、ＳＯ２ＮＨ、（ＯＣＨ２ＣＨ２）２０〜２００、（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ）２０〜２００、（ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２）２０〜２００、（ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｏ）２０〜２００、および（ａａ）ｔ’からなる群から選択され；
ａａが独立して各々アミノ酸であり；
Ｚが、０〜３個のＲ１０で置換されるアリール、０〜３個のＲ１０で置換されるＣ３〜１０シクロアルキル、およびＮ、Ｓ、およびＯから独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を含み、０〜３個のＲ１０で置換される５〜１０員のヘテロ環系からなる群から選択され；
Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、およびＲ８は独立して各々、Ｈ、＝Ｏ、ＣＯＯＨ、ＳＯ３Ｈ、ＰＯ３Ｈ、０〜３個のＲ１０で置換されるＣ１〜Ｃ５アルキル、０〜３個のＲ１０で置換されるアリール、０〜３個のＲ１０で置換されるベンジル、および０〜３個のＲ１０で置換されるＣ１〜Ｃ５アルコキシ、ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ１１、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ１１、ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨＲ１１、ＮＨＲ１１、Ｒ１１、およびＳｆへの結合からなる群から選択され；
Ｒ１０が独立して各々、Ｓｆへの結合、ＣＯＯＲ１１、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ１１、ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ１１、ＯＨ、ＮＨＲ１１、ＳＯ３Ｈ、ＰＯ３Ｈ、−ＯＰＯ３Ｈ２、−ＯＳＯ３Ｈ、０〜３個のＲ１１で置換されるアリール、０〜１個のＲ１２で置換されるＣ１〜５アルキル、０〜１個のＲ１２で置換されるＣ１〜５アルコキシ、およびＮ、Ｓ、およびＯから独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を含み、０〜３個のＲ１１で置換される５〜１０員のヘテロ環系からなる群から選択され；
Ｒ１１が独立して各々、Ｈ、０〜１個のＲ１２で置換されるアルキル、０〜１個のＲ１２で置換されるアリール、Ｎ、Ｓ、およびＯから独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を含み、０〜１個のＲ１２で置換される５〜１０員のヘテロ環系、０〜１個のＲ１２で置換されるＣ３〜１０シクロアルキル、０〜１個のＲ１２で置換されるポリアルキレングリコール、０〜１個のＲ１２で置換される炭水化物、０〜１個のＲ１２で置換されたシクロデキストリン、０〜１個のＲ１２で置換されるアミノ酸、０〜１個のＲ１２で置換されるポリカルボキシアルキル、０〜１個のＲ１２で置換されるポリアザアルキル、０〜１個のＲ１２で置換されるペプチド（該ペプチドは、２〜１０個のアミノ酸からなる）、３，６−Ｏ−ジスルホ−β−Ｄ−ガラクトピラノシル、ビス（ホスホノメチル）グリシン、およびＳｆへの結合からなる群から選択され；
Ｒ１２がＳｆへの結合であり；
ｋが、０、１、および２から選択され； 
ｈが、０、１、および２から選択され； 
ｈ’が、０、１、および２から選択され； 
ｇが、０、１、２、３、４、５、６、７、８、９、および１０から選択され； 
ｇ’が、０、１、２、３、４、５、６、７、８、９、および１０から選択され； 
ｔ’が、０、１、２、３、４、５、６、７、８、９、および１０から選択され； 
ｘが、０、１、２、３、４、および５から選択され； 
ｘ’が、０、１、２、３、４、および５から選択され；
Ｓｆが、脂質または式：
【化３０】
2004537573.tif 000030
の化合物である界面活性剤であり；
Ａ９が、ＯＨおよびＯＲ２７からなる群から選択され；
Ａ１０がＯＲ２７であり；
Ｒ２７がＣ（＝Ｏ）Ｃ１〜２０アルキルであり；
Ｅ１が１〜３個のＲ２８で置換されるＣ１〜１０アルキレンであり；
Ｒ２８が独立して各々、Ｒ３０、−ＰＯ３Ｈ−Ｒ３０、＝Ｏ、−ＣＯ２Ｒ２９、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２９、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２９）２、−ＣＨ２ＯＲ２９、−ＯＲ２９、−Ｎ（Ｒ２９）２、Ｃ１〜Ｃ５アルキル、およびＣ２〜Ｃ４アルケニルからなる群から選択され；
Ｒ２９が独立して各々、Ｒ３０、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、フェニル、ベンジル、およびトリフルオロメチルからなる群から選択され；
Ｒ３０がＬｎへの結合であり；
およびその医薬的に許容される塩である、
請求項３１の同時イメージング剤。
【請求項３４】
該化合物が式：
Ｑ−Ｌｎ−Ｓｆ
からなり、また式中、Ｑが式（ＩＶ）：
【化３１】
2004537573.tif 000031
の化合物、およびその立体異性体、もしくはその立体異性体の混合物、またはその医薬的に許容される塩もしくはプロドラッグであり、また式中、
Ｒ１ｅが、
【化３２】
2004537573.tif 000032
から選択され；
Ｒ２ｅおよびＲ３ｅが独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、ＮＲ１１ｅＲ１２ｅ、ハロゲン、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ６アルケニル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、アリール（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−、（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）カルボニル、（Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ）カルボニル、アリールカルボニル、および０〜４個のＲ７ｅで置換されるアリールから選択され、
あるいは、Ｒ２ｅおよびＲ３ｅが隣接する原子の置換基である場合は、それらが結合する炭素原子と一緒になって、５〜７員の炭素環または５〜７員のヘテロ環で芳香族または非芳香族環系を形成し得（該炭素環またはヘテロ環は、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、ハロ、シアノ、アミノ、ＣＦ３およびＮＯ２から選択される０〜２個の基で置換される）；
Ｒ２ａｅが、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ３〜Ｃ１１シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、アリール、アリール（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−、（Ｃ２〜Ｃ７アルキル）カルボニル、アリールカルボニル、（Ｃ２〜Ｃ１０アルコキシ）カルボニル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルコキシカルボニル、Ｃ７〜Ｃ１１ビシクロアルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、アリール（Ｃ１〜Ｃ１０アルコキシ）カルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルカルボニルオキシ（Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ）カルボニル、アリールカルボニルオキシ（Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ）カルボニル、およびＣ３〜Ｃ７シクロアルキルカルボニルオキシ（Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ）カルボニルから選択され；
Ｒ７ｅが、Ｈ、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、アリール、アリール（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−、（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）カルボニル、ＣＯ２Ｒ１８ａｅ、ＳＯ２Ｒ１１ｅ、ＳＯ２ＮＲ１０ｅＲ１１ｅ、ＯＲ１０ｅ、およびＮ（Ｒ１１ｅ）Ｒ１２ｅから選択され；
Ｕｅが、−（ＣＨ２）ｎｅ−、−（ＣＨ２）ｎｅＯ（ＣＨ２）ｍｅ−、−ＮＨ（ＣＨ２）ｎｅ−、−Ｎ（Ｒ１０ｅ）Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）（ＣＨ２）ｎｅ−、および−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１０ｅ）−から選択され；
ＧｅがＮまたはＣＲ１９ｅであり；
Ｒ８ｅが、Ｈ、ＣＯ２Ｒ１８ｂｅ、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１８ｂｅ、ＣＯＮＲ１７ｅＲ１８ｂｅ、０〜１個のＲ６ｅで置換されるＣ１〜Ｃ１０アルキル、０〜１個のＲ６ｅで置換されるＣ２〜Ｃ１０アルケニル、０〜１個のＲ６ｅで置換されるＣ２〜Ｃ１０アルキニル、０〜１個のＲ６ｅで置換されるＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、０〜１個のＲ６ｅで置換されるＣ５〜Ｃ６シクロアルケニル、（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）カルボニル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−、０〜３個のＲ６ｅで置換されるフェニル、０〜３個のＲ６ｅで置換されるナフチル、１〜３個のＮ、Ｏ、またはＳのヘテロ原子を含む５〜１０員のヘテロ環（該ヘテロ環は飽和、一部飽和、または完全に不飽和であり得、該ヘテロ環は０〜２個のＲ７ｅで置換され得る）から選択され；
Ｒ９ｅが、０〜１個のＲ６ｅで置換されるＣ１〜Ｃ１０アルキル、０〜２個のＲ７ｅで置換されるＣ１〜Ｃ１０アルコキシ、Ｈ、ニトロ、Ｎ（Ｒ１１ｅ）Ｒ１２ｅ、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ１０ｅ、ＯＲ１０ｅ、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ１０ｅＲ１１ｅ、ＮＲ１０ｅＣ（＝Ｏ）Ｒ１０ｅ、ＮＲ１０ｅＣ（＝Ｏ）ＯＲ２１ｅ、ＮＲ１０ｅＣ（＝Ｏ）ＮＲ１０ｅＲ１１ｅ、ＮＲ１０ｅＳＯ２ＮＲ１０ｅＲ１１ｅ、ＮＲ１０ｅＳＯ２Ｒ２１ｅ、ヒドロキシ、ＯＲ２２ｅ、−Ｎ（Ｒ１０ｅ）Ｒ１１ｅ、−Ｎ（Ｒ１６ｅ）Ｒ１７ｅ、アリール（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）カルボニル、アリール（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、ヘテロアリール（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、ＣＯＮＲ１８ａｅＲ２０ｅ、ＳＯ２Ｒ１８ａｅ、およびＳＯ２ＮＲ１８ａｅＲ２０ｅから選択されるが、ただし、上記アルキル、シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリール基のいずれかは、無置換または１〜２個のＲ７ｅで独立して置換され得；
Ｒ６ｅが、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ１０アルコキシ、ニトロ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキルカルボニル、−Ｎ（Ｒ１１ｅ）Ｒ１２ｅ、シアノ、ハロ、ＣＦ３、ＣＨＯ、ＣＯ２Ｒ１８ｂｅ、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１８ｂｅ、ＣＯＮＲ１７ｅＲ１８ｂｅ、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ１０ｅ、ＯＲ１０ｅ、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ１０ｅＲ１１ｅ、ＮＲ１０ｅＣ（＝Ｏ）Ｒ１０ｅ、ＮＲ１０ｅＣ（＝Ｏ）ＯＲ２１ｅ、ＮＲ１０ｅＣ（＝Ｏ）ＮＲ１０ｅＲ１１ｅ、ＮＲ１０ｅＳＯ２ＮＲ１０ｅＲ１１ｅ、ＮＲ１０ｅＳＯ２Ｒ２１ｅ、Ｓ（Ｏ）ｐｅＲ１１ｅ、ＳＯ２ＮＲ１０ｅＲ１１ｅ、アリール｛該アリールは、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＦ３、Ｓ（Ｏ）ｍｅＭｅ、および−ＮＭｅ２から選択される０〜３個の基で置換される｝、アリール（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−｛該アリールはハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＦ３、Ｓ（Ｏ）ｐｅＭｅ、および−ＮＭｅ２から選択される０〜３個の基で置換される｝、および１〜３個のＮ、Ｏ、またはＳのヘテロ原子を含む５〜１０員のヘテロ環（該ヘテロ環は飽和、一部飽和、または完全に不飽和であり得、該ヘテロ環は０〜２個のＲ７ｅで置換され得る）から選択され；
Ｒ１０ｅが、Ｈ、ＣＦ３、Ｃ３〜Ｃ６アルケニル、Ｃ３〜Ｃ１１シクロアルキル、アリール、（Ｃ３〜Ｃ１１シクロアルキル）メチル、アリール（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、および０〜２個のＲ６ｅで置換されるＣ１〜Ｃ１０アルキルから選択され；
Ｒ１１ｅが、Ｈ、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ３〜Ｃ６アルケニル、Ｃ３〜Ｃ１１シクロアルキル、（Ｃ３〜Ｃ１１シクロアルキル）メチル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ベンジルオキシ、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアリール（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−、アリール（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、アダマンチルメチル、および０〜２個のＲ４ｅで置換されるＣ１〜Ｃ１０アルキルから選択され；
Ｒ４ｅが、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−、アリール、ヘテロアリール、アリール（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−、およびヘテロアリール（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−から選択され（該アリールまたはヘテロアリール基は、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＦ３、およびＮＯ２からなる群から独立して選択される０〜２個の置換基で置換される）；
Ｒ１２ｅが、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、トリフェニルメチル、メトキシメチル、メトキシフェニルジフェニルメチル、トリメチルシリルエトキシメチル、（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）カルボニル、（Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ）カルボニル、（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノカルボニル、Ｃ３〜Ｃ６アルケニル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−、アリール、ヘテロアリール（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）カルボニル、ヘテロアリールカルボニル、アリール（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−、（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）カルボニル、アリールカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アリール（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）スルホニル、ヘテロアリールスルホニル、ヘテロアリール（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）スルホニル、アリールオキシカルボニル、およびアリール（Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ）カルボニルから選択され（該アリール基は、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、ハロ、ＣＦ３、およびニトロからなる群から選択される０〜２個の置換基で置換される）；
Ｒ１６ｅが、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１８ａｅ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１８ｂｅ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１８ｂｅ）２、−ＳＯ２Ｒ１８ａｅ、および−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１８ｂｅ）２から選択され；
Ｒ１７ｅが、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−、アリール、アリール（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−、およびヘテロアリール（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）から選択され；
Ｒ１８ａｅが、Ｌｎへの結合で適宜置換されるＣ１〜Ｃ８アルキル、Ｌｎへの結合で適宜置換されるＣ３〜Ｃ１１シクロアルキル、Ｌｎへの結合で適宜置換されるアリール（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−、Ｌｎへの結合で適宜置換されるヘテロアリール（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−、Ｌｎへの結合で適宜置換される（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）ヘテロアリール、Ｌｎへの結合で適宜置換されるビアリール（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、Ｌｎへの結合で適宜置換されるヘテロアリール、３〜４個のＲ１９ｅで置換され、Ｌｎへの結合で適宜置換されるフェニル、０〜４個のＲ１９ｅで置換され、Ｌｎへの結合で適宜置換されるナフチル、およびＬｎへの結合から選択され（該アリールまたはヘテロアリール基は適宜０〜４個のＲ１９ｅで置換される）；
Ｒ１８ｂｅがＨまたはＲ１８ａｅであり；
Ｒ１９ｅが、Ｈ、ハロゲン、ＣＦ３、ＣＯ２Ｈ、ＣＮ、ＮＯ２、−ＮＲ１１ｅＲ１２ｅ、ＯＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１１シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−、アリール（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシカルボニル、アリール、アリール−Ｏ−、アリール−ＳＯ２−、ヘテロアリール、およびヘテロアリール−ＳＯ２−から選択され（該アリールおよびヘテロアリール基は、水素、ハロゲン、ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、およびＣ１〜Ｃ３アルコキシから選択される０〜４個の基で置換される）；
Ｒ２０ｅが、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキルオキシ、Ｃ３〜Ｃ１１シクロアルキルオキシ、アリールオキシ、アリール（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）オキシ、Ｃ２〜Ｃ１０アルキルカルボニルオキシ（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）オキシ−、Ｃ２〜Ｃ１０アルコキシカルボニルオキシ（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）オキシ−、Ｃ２〜Ｃ１０アルコキシカルボニル（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）オキシ−、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキルカルボニルオキシ（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）オキシ−、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルコキシカルボニルオキシ（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）オキシ−、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルコキシカルボニル（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）オキシ−、アリールオキシカルボニル（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）オキシ−、アリールオキシカルボニルオキシ（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）オキシ−、アリールカルボニルオキシ（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）オキシ−、Ｃ１〜Ｃ５アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ５アルキル）カルボニルオキシ（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）オキシ、（５−（Ｃ１〜Ｃ５アルキル）−１，３−ジオキサ−シクロペンテン−２−オン−イル）メチルオキシ、（５−アリール−１，３−ジオキサ−シクロペンテン−２−オン−イル）メチルオキシ、および（Ｒ１０ｅ）（Ｒ１１ｅ）Ｎ−（Ｃ１〜Ｃ１０アルコキシ）−から選択され；
Ｒ２１ｅが、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ３〜Ｃ１１シクロアルキル、（Ｃ３〜Ｃ１１シクロアルキル）メチル、アリール、アリール（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−、および０〜２個のＲ７ｅで置換されるＣ１〜Ｃ１０アルキルから選択され；
Ｒ２２ｅが、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ１８ｂｅ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１８ｂｅ）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１８ａｅ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ１８ｂｅ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＲ１８ａｅ、および−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＳＯ２ＮＨＲ１８ｂｅから選択され；
ｍｅが０〜２であり；
ｎｅが０〜４であり；および
ｐｅが０〜２であり；
ただし、Ｒ１および式（ＩＶ）の−ＣＯＲ２０ｅに結合する原子の数が、８〜１４の範囲であるようにｎｅおよびｍｅは選択され；
Ｗが独立して各々、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、ＮＨＣ（＝Ｏ）、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ、ＮＲ８Ｃ（＝Ｏ）、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ８、Ｃ（＝Ｏ）、Ｃ（＝Ｏ）Ｏ、ＯＣ（＝Ｏ）、ＮＨＣ（＝Ｓ）ＮＨ、ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ、ＳＯ２、ＳＯ２ＮＨ、（ＯＣＨ２ＣＨ２）２０〜２００、（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ）２０〜２００、（ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２）２０〜２００、（ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｏ）２０〜２００、および（ａａ）ｔ’からなる群から選択され；
ａａが独立して各々アミノ酸であり；
Ｚが、０〜１個のＲ１０で置換されるアリール、０〜１個のＲ１０で置換されるＣ３〜１０シクロアルキル、およびＮ、Ｓ、およびＯから独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を含み、０〜１個のＲ１０で置換される５〜１０員のヘテロ環系からなる群から選択され；
Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、およびＲ８は独立して各々、Ｈ、＝Ｏ、ＣＯＯＨ、ＳＯ３Ｈ、０〜１個のＲ１０で置換されるＣ１〜Ｃ５アルキル、０〜１個のＲ１０で置換されるアリール、０〜１個のＲ１０で置換されるベンジル、および０〜１個のＲ１０で置換されるＣ１〜Ｃ５アルコキシ、ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ１１、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ１１、ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨＲ１１、ＮＨＲ１１、Ｒ１１、およびＳｆへの結合からなる群から選択され；
ｋが０または１であり； 
Ｓｆが、脂質または式：
【化３３】
2004537573.tif 000033
の化合物である界面活性剤であり；
Ａ９がＯＲ２７であり；
Ａ１０がＯＲ２７であり；
Ｒ２７がＣ（＝Ｏ）Ｃ１〜１５アルキルであり；
Ｅ１が１〜３個のＲ２８で置換されるＣ１〜４アルキレンであり；
Ｒ２８が独立して各々、Ｒ３０、−ＰＯ３Ｈ−Ｒ３０、＝Ｏ、−ＣＯ２Ｒ２９、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２９、−ＣＨ２ＯＲ２９、−ＯＲ２９、およびＣ１〜Ｃ５アルキルからなる群から選択され；
Ｒ２９が独立して各々、Ｒ３０、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、フェニル、およびベンジルからなる群から選択され；
Ｒ３０がＬｎへの結合であり；
およびその医薬的に許容される塩である、
請求項３１の同時イメージング剤。
【請求項３５】
該超音波造影剤が、
（ａ）請求項３３の化合物；
（ｂ）非経口的に許容される担体；および
（ｃ）エコー反射性ガス
を含む、請求項３０の同時イメージング剤。
【請求項３６】
該超音波造影剤がさらに、１，２−ジパルミトイル−ｓｎ−グリセロ−３−フォスファチジン酸、１，２−ジパルミトイル−ｓｎ−グリセロ−３−フォスファチジルコリン、およびＮ−（メトキシポリエチレン グリコール ５０００ カルバモイル）−１，２−ジパルミトイル−ｓｎ−グリセロ−３−フォスファチジルエタノールアミンを含む、請求項３５の同時イメージング剤。
【請求項３７】
該エコー反射性ガスがＣ２〜５パーフルオロカーボンである、請求項３５の同時イメージング剤。
【請求項３８】
請求項３３の化合物および灌流イメージング剤を含むキット。
【請求項３９】
該ビトロネクチンを標的とするイメージング剤および灌流イメージング剤が、スペクトル的に分離可能なガンマ放射エネルギーを有する、請求項１の同時イメージング剤。
【請求項４０】
体内の灌流剤の分布に関して、体内のビトロネクチンを標的とするイメージングの部位の特定を容易にするため、画像を並んで表示する、請求項１の同時イメージング剤。
【請求項４１】
体内の灌流剤の分布に関して、体内のビトロネクチンを標的とするイメージングの部位の特定を容易にするため、画像をオーバーレイする、請求項１の同時イメージング剤。
【請求項４２】
血管形成および臓器灌流の部位を同時にイメージングするために使用する、請求項１の同時イメージング剤。
【請求項４３】
血管形成および灌流異常の部位を診断し、およびその部位を特定するために使用する、請求項１の同時イメージング剤。
【請求項４４】
内皮損傷および灌流異常の部位の同時検出および特定化のために使用する、請求項１の同時イメージング剤。
【請求項４５】
脆弱なプラークおよび灌流異常の部位の同時検出および特定化のために使用する、請求項１の同時イメージング剤。
【請求項４６】
該ビトロネクチンを標的とするイメージング剤および灌流イメージング剤の投与を同時に行う、請求項１の同時イメージング剤。
【請求項４７】
該ビトロネクチンを標的とするイメージング剤および灌流イメージング剤の投与を順次行う、請求項１の同時イメージング剤。
【請求項４８】
該ビトロネクチンを標的とするイメージング剤および灌流イメージング剤が相乗効果的な量で投与される、請求項１の同時イメージング剤。
【請求項４９】
該ビトロネクチンを標的とするイメージング剤および灌流イメージング剤のガンマ放射エネルギーがパルス波高分析でスペクトル的に分離可能である、請求項３９の同時イメージング剤。
【請求項５０】
該ビトロネクチンアンタゴニスト診断用金属医薬品および灌流イメージング剤のガンマ放射スペクトルエネルギーの差が＞１０Ｋｅｖである、請求項４９の同時イメージング剤。
【請求項５１】
該灌流イメージング剤が、超音波灌流剤、ＭＲＩ灌流イメージング剤、および放射性標識された灌流イメージング剤からなる群から選択される、請求項１の同時イメージング剤。
【請求項５２】
該灌流イメージング剤が、ヘキサキスメトキシイソブチルイソニトリルテクネチウム（Ｉ）（９９ｍＴｃ−セスタミビ）、２１０Ｔｌ、９９ｍＴｃ−テトロフォスミン、９９ｍＴｃ−フリフォスミン、または９９ｍＴｃ−ＭＯＥＴである、請求項１の同時イメージング剤。
【請求項５３】
該放射性標識された灌流イメージング剤が、９９ｍＴｃまたは２０１Ｔｌで放射性標識されたイメージング剤である、請求項５１の同時イメージング剤。
【請求項５４】
該超音波灌流剤がガス状の微小気泡または液体乳濁液を含む、請求項５１の同時イメージング剤。
【請求項５５】
該ガス状の微小気泡がＣ２〜Ｃ５パーフルオロカーボンガスを含む、請求項５４の同時イメージング剤。
【請求項５６】
該液体乳濁液がパーフルオロカーボン液である請求項５４の同時イメージング剤。
【請求項５７】
該ＭＲＩ灌流イメージング剤が、Ｇｄ（ＩＩＩ）、Ｄｙ（ＩＩＩ）、Ｆｅ（ＩＩＩ）、またはＭｎ（ＩＩ）を含む、請求項５１の同時イメージング剤。
【請求項５８】
該ＭＲＩ灌流イメージング剤が、（２（Ｒ）−（（４，４−ジフェニルシクロヘキシ）（ヒドロキシ）ホスホリルオキシメチル）ジエチレントリアミノペンタアセテート（６−））−ガドリネート（３−）三ナトリウム、ガドペンテト酸、ガドジアミド、およびガドテリドールからなる群から選択される、請求項５７の同時イメージング剤。
【請求項５９】
該ＭＲＩ灌流イメージング剤が、Ｇｄ（ＩＩＩ）、Ｄｙ（ＩＩＩ）、Ｆｅ（ＩＩＩ）およびＭｎ（ＩＩ）からなる群から選択される常磁性金属へキレート化された請求項６の化合物であり、該化合物がビトロネクチン受容体と結合しない、請求項５１の同時イメージング剤。
【請求項６０】
該ビトロネクチン受容体と結合するビトロネクチン受容体を標的とするイメージング剤および灌流イメージング剤の同時検出が、デュアルアイソトープイメージングによる、請求項１の同時イメージング剤。