【手続補正書】
【提出日】平成18年7月14日(2006.7.14)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
一般式Ｉの化合物
【化１】
2005533126.tif 000001
［式中、
Ｒ1は水素またはＣ1〜4アルキルを表し、
Ｒ2は水素または−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ7を表し、
Ｒ3はＣ1〜5フルオロアルキル、Ｃ2〜5フルオロアルケニルまたはＣ2〜5フルオロアルキニルを表し、
Ｒ4、Ｒ5およびＲ6は独立に、水素、Ｃ1〜4アルキル、Ｃ1〜4ハロアルキル、Ｃ1〜4アルコキシ、Ｃ1〜4ハロアルコキシ、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、−ＮＲ8Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）xＲ10または−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ11を表し、
Ｒ7およびＲ10は独立に、Ｃ1〜4アルキルを表し、
Ｒ8、Ｒ9およびＲ11は独立に、水素またはＣ1〜4アルキルを表し、
ｘは０、１または２を表し、
ただし、Ｒ1がメチルを表し、Ｒ2が水素を表し、Ｒ3が１，１，２，２−テトラフルオロエチルを表し、Ｒ4およびＲ5が水素を表す場合、Ｒ6はヒドロキシであることはできず、さらにＲ1が水素を表し、Ｒ2が水素を表し、Ｒ3が３−フルオロプロピルを表す場合、Ｒ4、Ｒ5およびＲ6は同時にフルオロであることはできない］、
ならびにその塩、溶媒和物およびプロドラッグ。
【請求項２】
Ｒ4、Ｒ5およびＲ6が水素を表す、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ3がＣ1〜5フルオロアルキルを表す、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ3がＣ1〜3フルオロアルキル、Ｃ2〜3フルオロアルケニルまたはＣ2〜3フルオロアルキニルを表す、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ3がＣ1〜3フルオロアルキルを表す、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ3が２，２，３，３，３−ペンタフルオロプロピルを表す、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ1が水素を表す、請求項１から６のいずれかに記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ2が水素またはアセチルを表す、請求項１から７のいずれかに記載の化合物。
【請求項９】
２−ヒドロキシ−４−（２，２，３，３，３−ペンタフルオロプロポキシ）安息香酸メチル、
２−ヒドロキシ−４−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）安息香酸メチル、
２−ヒドロキシ−４−（２，２，３，３−テトラフルオロプロポキシ）安息香酸メチル、
２−ヒドロキシ−４−（２−フルオロエトキシ）安息香酸メチル、
４−（２，２−ジフルオロエトキシ）−２−ヒドロキシ安息香酸メチル、
２−ヒドロキシ−４−（２，２，３，３，３−ペンタフルオロプロポキシ）安息香酸、
２−ヒドロキシ−４−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）安息香酸、
２−ヒドロキシ−４−（２，２，３，３−テトラフルオロプロポキシ）安息香酸、
２−ヒドロキシ−４−（２−フルオロエトキシ）安息香酸、
４−（２，２−ジフルオロエトキシ）−２−ヒドロキシ安息香酸、
２−アセトキシ−４−（２，２，３，３，３−ペンタフルオロプロポキシ）安息香酸、および
２−アセトキシ−４−（２−フルオロエトキシ）安息香酸、
あるいはその塩、溶媒和物またはプロドラッグから選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
２−ヒドロキシ−４−（２，２，３，３，３−ペンタフルオロプロポキシ）安息香酸、ならびにその塩、溶媒和物およびプロドラッグ。
【請求項１１】
２−アセトキシ−４−（２，２，３，３，３−ペンタフルオロプロポキシ）安息香酸、ならびにその塩、溶媒和物およびプロドラッグ。
【請求項１２】
式Ｉの化合物
【化４】
2005533126.tif 000002
［式中、
Ｒ1は水素またはＣ1〜4アルキルを表し、
Ｒ2は水素または−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ7を表し、
Ｒ3はＣ1〜5フルオロアルキル、Ｃ2〜5フルオロアルケニルまたはＣ2〜5フルオロアルキニルを表し、
Ｒ4、Ｒ5およびＲ6は独立に、水素、Ｃ1〜4アルキル、Ｃ1〜4ハロアルキル、Ｃ1〜4アルコキシ、Ｃ1〜4ハロアルコキシ、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、−ＮＲ8Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）xＲ10または−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ11を表し、
Ｒ7およびＲ10は独立に、Ｃ1〜4アルキルを表し、
Ｒ8、Ｒ9およびＲ11は独立に、水素またはＣ1〜4アルキルを表し、
ｘは０、１または２を表す］、
あるいは薬剤として許容されるその塩、溶媒和物またはプロドラッグ、ならびに１種または複数の、薬剤として許容される賦形剤の有効量を含んだ薬剤組成物。
【請求項１３】
１種または複数の追加の薬物をさらに含んだ、請求項１２に記載の薬剤組成物。
【請求項１４】
１種または複数の化学療法薬をさらに含んだ、請求項１２に記載の薬剤組成物。
【請求項１５】
同時、順次または分離使用のための合剤としての、式Ｉの化合物
【化５】
2005533126.tif 000003
［式中、
Ｒ1は水素またはＣ1〜4アルキルを表し、
Ｒ2は水素または−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ7を表し、
Ｒ3はＣ1〜5フルオロアルキル、Ｃ2〜5フルオロアルケニルまたはＣ2〜5フルオロアルキニルを表し、
Ｒ4、Ｒ5およびＲ6は独立に、水素、Ｃ1〜4アルキル、Ｃ1〜4ハロアルキル、Ｃ1〜4アルコキシ、Ｃ1〜4ハロアルコキシ、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、−ＮＲ8Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）xＲ10または−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ11を表し、
Ｒ7およびＲ10は独立に、Ｃ1〜4アルキルを表し、
Ｒ8、Ｒ9およびＲ11は独立に、水素またはＣ1〜4アルキルを表し、
ｘは０、１または２を表す］、
あるいは薬剤として許容されるその塩、溶媒和物またはプロドラッグ、ならびに１種または複数の追加の薬物を含んだ製品。
【請求項１６】
追加の薬物が化学療法薬である、請求項１５に記載の製品。
【請求項１７】
免疫疾患の治療または予防のための薬剤の製造のための、式Ｉの化合物
【化６】
2005533126.tif 000004
［式中、
Ｒ1は水素またはＣ1〜4アルキルを表し、
Ｒ2は水素または−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ7を表し、
Ｒ3はＣ1〜5フルオロアルキル、Ｃ2〜5フルオロアルケニルまたはＣ2〜5フルオロアルキニルを表し、
Ｒ4、Ｒ5およびＲ6は独立に、水素、Ｃ1〜4アルキル、Ｃ1〜4ハロアルキル、Ｃ1〜4アルコキシ、Ｃ1〜4ハロアルコキシ、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、−ＮＲ8Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）xＲ10または−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ11を表し、
Ｒ7およびＲ10は独立に、Ｃ1〜4アルキルを表し、
Ｒ8、Ｒ9およびＲ11は独立に、水素またはＣ1〜4アルキルを表し、
ｘは０、１または２を表す］、
あるいは薬剤として許容されるその塩、溶媒和物またはプロドラッグの使用。
【請求項１８】
免疫疾患が、乾癬、アトピー性皮膚炎、接触性皮膚炎、扁平苔癬、皮膚筋炎、強皮症、多形紅斑、じんま疹および天疱瘡などのその他の皮膚疾患、クローン病および潰瘍性大腸炎を含めた炎症性腸疾患、痛風性関節炎、乾癬性関節炎、若年性関節炎および強直性脊椎炎などのリューマチ様関節炎およびその他の関節炎疾患、多発性硬化症およびその他の自己免疫性神経障害、糖尿病、移植片拒絶、移植片対宿主病、ルプスエリテマトーサス、血管炎、シェーグレン症候群、ギラン−バレー症候群、糸球体腎炎、アレルギー性鼻炎、喘息、線維症および慢性閉塞性肺疾患などの呼吸器疾患、ならびに免疫細胞の増殖を伴う新生組織形成からなる群から選択される、請求項１７に記載の使用。
【請求項１９】
がんの治療または予防のための薬剤の製造のための、式Ｉの化合物
【化７】
2005533126.tif 000005
［式中、
Ｒ1は水素またはＣ1〜4アルキルを表し、
Ｒ2は水素または−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ7を表し、
Ｒ3はＣ1〜5フルオロアルキル、Ｃ2〜5フルオロアルケニルまたはＣ2〜5フルオロアルキニルを表し、
Ｒ4、Ｒ5およびＲ6は独立に、水素、Ｃ1〜4アルキル、Ｃ1〜4ハロアルキル、Ｃ1〜4アルコキシ、Ｃ1〜4ハロアルコキシ、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、−ＮＲ8Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）xＲ10または−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ11を表し、
Ｒ7およびＲ10は独立に、Ｃ1〜4アルキルを表し、
Ｒ8、Ｒ9およびＲ11は独立に、水素またはＣ1〜4アルキルを表し、
ｘは０、１または２を表す］、
あるいは薬剤として許容されるその塩、溶媒和物またはプロドラッグの使用。
【請求項２０】
式Ｉの化合物
【化８】
2005533126.tif 000006
［式中、
Ｒ1は水素またはＣ1〜4アルキルを表し、
Ｒ2は水素または−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ7を表し、
Ｒ3はＣ1〜5フルオロアルキル、Ｃ2〜5フルオロアルケニルまたはＣ2〜5フルオロアルキニルを表し、
Ｒ4、Ｒ5およびＲ6は独立に、水素、Ｃ1〜4アルキル、Ｃ1〜4ハロアルキル、Ｃ1〜4アルコキシ、Ｃ1〜4ハロアルコキシ、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、−ＮＲ8Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）xＲ10または−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ11を表し、
Ｒ7およびＲ10は独立に、Ｃ1〜4アルキルを表し、
Ｒ8、Ｒ9およびＲ11は独立に、水素またはＣ1〜4アルキルを表し、
ｘは０、１または２を表す］を調製する方法であって、
（ａ）式ＩＩのフェノール
【化９】
2005533126.tif 000007
［式中、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ4、Ｒ5およびＲ6は上記の意味を有する］を、式Ｇ−Ｒ3（ＩＩＩ）［式中、Ｒ3は上記の意味を有し、Ｇは脱離基を表す］のアルキル化剤と反応させること、または
（ｂ）式Ｉの化合物を、１つまたは複数のステップで式Ｉの別の化合物に変換させること、および
（ｃ）所望により、上記ステップの後で、ならびにＲ1および／またはＲ2が水素を表す場合に、式Ｉの化合物を塩基と反応させて対応する付加塩を得ること
を含む方法。