【手続補正書】
【提出日】平成18年3月6日(2006.3.6)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
表面の抗菌処理における、式（１）：
【化１】
2005520821.tif 000001
（式中、Ｒ1は、水素；非置換又は１つ以上のハロゲン原子によって置換されたＣ1〜Ｃ5アルキル；ビフェニル又は非置換若しくはハロゲン、Ｃ1〜Ｃ5アルキル、Ｃ1〜Ｃ5アルコキシ若しくはアミノによって置換されたＣ6〜Ｃ10アリール；ピロール、フラン、チオフェン、イミダゾール、ピラゾール、１，２，３−トリアゾール、１，２，４−トリアゾール、ピリダジン、ピリミジン、ピラジン、ピラン、チオピラン、１，４−ジオキサン、１，２−オキサジン、１，３−オキサジン、１，４−オキサジン、インドール、ベンゾチオフェン、ベンゾフラン、ピロリジン、ピペリジン、ピペラジン、モルホリン及びチオモルホリン基；又はシクロＣ3〜Ｃ7アルキルであり；
Ｒ２は、水素；非置換又は１つ以上のハロゲン原子によって置換されたＣ1〜Ｃ5アルキル；ビフェニル又は非置換若しくはハロゲン、Ｃ1〜Ｃ5アルキル、Ｃ1〜Ｃ5アルコキシ若しくはアミノによって置換されたＣ6〜Ｃ10アリール；５ないし７員のヘテロアリール基；又はシクロＣ3〜Ｃ7アルキルであり；
Ｒ3は、水素；フェニル又は非置換若しくは１つ以上のハロゲン原子によって置換されたＣ1〜Ｃ5アルキルであり；
Ｒ4は、水素；Ｃ1〜Ｃ10アルキル；フェニル；又は５ないし７員のヘテロアリール基であり；
Ｒ5は、非置換又はヘテロ環基によって置換されたか、又は非中断若しくは１つ以上の−О−若しくは
【化２】
2005520821.tif 000002
基によって、若しくは２価のヘテロ環基によって中断されたＮＲ″Ｒ′′′−Ｃ1〜Ｃ20アルキル；シクロ−Ｃ5〜Ｃ8アルキル；ヒドロキシＣ1〜Ｃ20アルキル；あるいは
Ｒ4及びＲ5は、それらを結合している窒素原子と一緒に式（１ａ）：
【化４】
2005520821.tif 000003
の基を形成し、
Ｒ′は、水素；又はＣ1〜Ｃ3アルキルであり；
Ｒ″及びＲ′′′は、それぞれ他方から独立して、水素；Ｃ1〜Ｃ5アルキル；又はヒドロキシ−Ｃ1〜Ｃ5アルキルであり；
Ｘは、
【化５】
2005520821.tif 000004
であり；
Ｒ″″は、水素；Ｃ1〜Ｃ4アルキル；又はヘテロアリール−Ｃ1〜Ｃ4アルキルであり；そして
ｎ1及びｎ2は、それぞれ他方から独立して、１〜８である）
で示される４−アミノピリミジンの使用。
【請求項２】
Ｒ5が、非中断又は１つ以上の−О−若しくは
【化６】
2005520821.tif 000005
基によって、若しくは２価のヘテロ環基によって中断されたＲ″Ｒ′′′Ｎ−Ｃ1〜Ｃ20アルキルであり；
Ｒ′が、水素；又はＣ1〜Ｃ5アルキルであり；
Ｒ″及びＲ′′′が、それぞれ他方から独立して、水素；又はメチルであり；そして
Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3及びＲ4が請求項１に定義されたとおりである、請求項１記載の使用。
【請求項３】
Ｒ5が、非中断又は
【化７】
2005520821.tif 000006
によって中断されたＲ″Ｒ′′′Ｎ−Ｃ1〜Ｃ20アルキルである、請求項１記載の使用。
【請求項４】
Ｒ5が、非中断又は１つ以上の−О−若しくは
【化８】
2005520821.tif 000007
基によって中断されたＲ″Ｒ′′′Ｎ−Ｃ5〜Ｃ20アルキルであり；
Ｒ′が、水素；又はＣ1〜Ｃ5アルキルであり；そして
Ｒ″及びＲ′′′が、それぞれ他方から独立して、水素；又はメチルである、請求項１記載の使用。
【請求項５】
Ｒ5が、Ｒ″Ｒ′′′Ｎ−Ｃ5〜Ｃ20アルキルであり；そして
Ｒ″及びＲ′′′が、それぞれ他方から独立して、水素；又はメチルである、請求項４記載の使用。
【請求項６】
式（１ａ）中において、Ｒ″″が、水素：又はピリジル−Ｃ1〜Ｃ3アルキルであり：そして
ｎ1及びｎ2が、それぞれの場合において２である、請求項１記載の使用。
【請求項７】
Ｒ1が、水素；Ｃ1〜Ｃ5アルキル；非置換又はハロゲン、Ｃ1〜Ｃ5アルキル、Ｃ1〜Ｃ5アルコキシ若しくはアミノによって置換されたフェニル；ビフェニル；シクロ−Ｃ3〜Ｃ7アルキル；２−チオフェニル；３−チオフェニル；又はチアゾリルである、
Ｒ2が、水素；Ｃ1〜Ｃ5アルキル；非置換又はハロゲン、Ｃ1〜Ｃ5アルキル、Ｃ1〜Ｃ5アルコキシ若しくはアミノによって置換されたフェニル；ビフェニル；シクロ−Ｃ3〜Ｃ7アルキル；３−ピリジル；４−ピリジル；２−チオフェニル；３−チオフェニル；又はチアゾリルである、請求項１〜６のいずれか一項記載の使用。
【請求項８】
Ｒ3が、水素；又はフェニルである、請求項１記載の使用。
【請求項９】
Ｒ4が、水素である、請求項１〜７のいずれか一項記載の使用。
【請求項１０】
式（２）：
【化９】
2005520821.tif 000008
（式中、Ｘは、−О−；又は
【化１０】
2005520821.tif 000009
であり；
Ｒ′は、水素；又はＣ1〜Ｃ3アルキルであり；
ｎは、１〜３であり；及び
ｍは、１〜３であり；そして
Ｒ1、Ｒ2及びＲ3は、請求項１で定義されたとおりである）
で示される化合物に関する、請求項１記載の使用。
【請求項１１】
式（１）の化合物が、抗菌処理、脱臭並びに肌、粘膜及び毛髪の殺菌に用いられる、請求項１記載の使用。
【請求項１２】
式（１）の化合物が、織物用繊維材料の処理に用いられる、請求項１記載の使用。
【請求項１３】
式（１）の化合物が、保存に用いられる、請求項１記載の使用。
【請求項１４】
式（１）の化合物が、洗濯及び洗浄配合物に用いられる、請求項１記載の使用。
【請求項１５】
式（１）の化合物が、プラスチック、紙、不織布、木材又は皮革に対する抗菌性の付与及び保存に用いられる、請求項１記載の使用。
【請求項１６】
工業製品、特にデンプン又はセルロース誘導体の印刷増粘剤、表面塗布剤及び塗料に対する抗菌性の付与及び保存における、式（１）の化合物の使用。
【請求項１７】
工業製法における殺生剤としての式（１）の化合物の使用。
【請求項１８】
組成物の全重量に対して、０．０１〜１５重量％の式（１）の化合物及び化粧用に許容されるアジュバンドを含むパーソナルケア製剤。
【請求項１９】
組成物の全重量に対して、０．０１〜１５重量％の式（１）の化合物及び経口的に許容されるアジュバンドを含む経口組成物。
【請求項２０】
２−アミジノピリジンを、適切な溶媒中で補助的な塩基を用いてケトエステルと、下記のスキーム：
【化１１】
2005520821.tif 000010
（式中、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4及びＲ5は、請求項１に定義されたとおりである）
に従って反応させることを含む、式（１）の化合物の調製方法。
【請求項２１】
下記のスキーム：
【化１２】
2005520821.tif 000011
（式中、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｘ、ｍ及びｎは、請求項１０に定義されたとおりである）
に従って、トリチル（ＴＣＰ）樹脂を用いて、固相合成において化合物を調製することを含む、式（２）の化合物の調製方法。
【請求項２２】
式（１′）：
【化１３】
2005520821.tif 000012
（式中、Ｒ1及びＲ2は、それぞれ他方から独立して、水素；非置換又は１つ以上のハロゲン原子によって置換されたＣ1〜Ｃ5アルキル；ビフェニル又は非置換若しくはハロゲン、Ｃ1〜Ｃ5アルキル、Ｃ1〜Ｃ5アルコキシ若しくはアミノによって置換されたＣ6〜Ｃ10アリール；５ないし７員のヘテロアリール基；又はシクロＣ3〜Ｃ7アルキルであり；
Ｒ3は、水素；フェニル又は非置換若しくは１つ以上のハロゲン原子によって置換されたＣ1〜Ｃ5アルキルであり；
Ｒ4は、水素；Ｃ1〜Ｃ10アルキル；フェニル；又は５ないし７員のヘテロアリール基であり；
Ｒ5は、非置換又は１つ以上のハロゲン原子によって、若しくはヘテロ環基によって置換されたか、又は１つ以上の−О−若しくは
【化１４】
2005520821.tif 000013
基によって、若しくは２価のヘテロ環基によって中断されたＣ1〜Ｃ20アルキル基；非置換又はヘテロ環基によって置換されたか、又は１つ以上の−О−若しくは
【化１５】
2005520821.tif 000014
基によって、若しくは２価のヘテロ環基によって中断されたＮＲ″Ｒ′′′−Ｃ1〜Ｃ20アルキル；シクロ−Ｃ5〜Ｃ8アルキル；ヒドロキシＣ1〜Ｃ20アルキル；フェニルＣ1〜Ｃ3アルキル；ヘテロ環基であるか；あるいは
Ｒ4及びＲ5は、それらを結合している窒素原子と一緒に式（１ａ）；
【化１６】
2005520821.tif 000015
の基を形成し、
Ｒ′は、水素；又はＣ1〜Ｃ5アルキルであり；
Ｒ″及びＲ′′′は、それぞれ他方から独立して、水素；Ｃ1〜Ｃ5アルキル；又はヒドロキシ−Ｃ1〜Ｃ5アルキルであり；
Ｘは、
【化１７】
2005520821.tif 000016
であり；
Ｒ″″は、水素；Ｃ1〜Ｃ4アルキル；又はヘテロアリール−Ｃ1〜Ｃ4アルキルであり；そして
ｎ1及びｎ2は、それぞれ他方から独立して、１〜８であるが、
ここで、同時にＲ1が、Ｃ6〜Ｃ10アリール；又はＣ1〜Ｃ4アルキルであり、Ｒ5が、Ｃ1〜Ｃ7アルキルである式（１′）の化合物を含まない）
で示される化合物。