【手続補正書】
【提出日】平成18年3月27日(2006.3.27)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
2006503805.tif 000001
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩であって、ここで、
Ｒ１は、−Ｙａ−（Ｗ）ｎ−Ｙｂ−であり；
Ｒ２は、水素またはＣ１−６アルキルであり；
各Ｒ３は、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ２−９へテロアリール、Ｃ３−６複素環式およびＲａからなる群から独立して選択されるか；または２つの隣接したＲ３基は、結合されて、Ｃ３−６アルキレンまたは−Ｏ−（Ｃ１−６アルキレン）−Ｏ−を形成し；各アルキル基、アルキレン基、アルケニル基およびアルキニル基は、必要に応じて、ＲａおよびＲｃからなる群から独立して選択された１〜３個の置換基で置換され；そして各アリール基、シクロアルキル基、ヘテロアリール基および複素環式基は、必要に応じて、Ｒｂからなる群から独立して選択された１〜３個の置換基で置換され；
Ｒ４は、水素またはＣ１−６アルキルであり；
Ｒ５は、水素またはＣ１−６アルキルであり；
Ｒ６は、−Ｙａ−（Ｗ）ｎ−Ｙｂ−であり；
Ｒ７は、水素またはＣ１−６アルキルであり；
Ｒ８は、共有結合または−Ｙｃ−（Ｗ）ｎ−Ｙｄ−であり；
Ｒ９およびＲ１０の一方は、ヒドロキシであり、もう一方は水素であり；
Ｒ１１およびＲ１２は、独立して、水素またはメチルであり；
Ｒ１３は、水素または式（ｉ）
【化２】
2006503805.tif 000002
の基であり：
各Ｗは、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒｄ）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、Ｃ３−６シクロアルキレン、Ｃ６−１０アリーレンおよびＣ２−９ヘテロアリーレンからなる群から独立して選択され；各アリーレン基、シクロアルキレン基およびヘテロアリーレン基は、必要に応じて、Ｒｂから独立して選択される１〜３個の置換基で置換され；
Ｘ１およびＸ２は、独立して、水素またはクロロであり；
各ＹａおよびＹｂは、独立してＣ１−５アルキレンであるか、またはＷがシクロアルキレン、アリーレンもしくはヘテロアリーレンである場合、各ＹａおよびＹｂは、共有結合およびＣ１−５アルキレンからなる群から独立して選択され；各アルキレン基は、必要に応じて、−ＯＲｄ、−ＮＲｄＲｅ、−ＣＯ２Ｒｄ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｄＲｅおよび−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｄＲｅから独立して選択される１〜３個の置換基で置換され；
各ＹｃおよびＹｄは、独立してＣ１−５アルキレン、Ｃ３−６シクロアルキレン、Ｃ６−１０アリーレンおよびＣ２−９ヘテロアリーレンであるか、またはＷがシクロアルキレン、アリーレンもしくはヘテロアリーレンである場合、各ＹｃおよびＹｄは、共有結合およびＣ１−５アルキレンからなる群から独立して選択され；各アルキレン基は、必要に応じて、−ＯＲｄ、−ＮＲｄＲｅ、−ＣＯ２Ｒｄ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｄＲｅおよび−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｄＲｅから独立して選択される１〜３個の置換基で置換され；各アリーレン基、シクロアルキレン基およびヘテロアリーレン基は、必要に応じて、Ｒｂから独立して選択される１〜３個の置換基で置換され；
各Ｒａは、−ＯＲｄ、ハロ、−ＳＲｄ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｄ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｄ、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲｄ、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｄＲｅ、−ＮＲｄＲｅ、−ＣＯ２Ｒｄ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｄ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｄＲｅ、−ＮＲｄＣ（Ｏ）Ｒｅ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｄＲｅ、−ＮＲｄＣ（Ｏ）ＯＲｅ、−ＮＲｄＣ（Ｏ）ＮＲｄＲｅ、−ＣＦ３および−ＯＣＦ３からなる群から独立して選択され；
各Ｒｂは、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニルおよびＲａからなる群から独立して選択され；
各Ｒｃは、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ２−９ヘテロアリールおよびＣ３−６複素環式からなる群から独立して選択され；各シクロアルキル基、アリール基、ヘテロアリール基および複素環式基は、必要に応じて、Ｃ１−６アルキルおよびＲｆからなる群から独立して選択される１〜３個の置換基で置換され；
各ＲｄおよびＲｅは、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ２−９へテロアリールおよびＣ３−６複素環式からなる群から独立して選択されるか；または、ＲｄおよびＲｅは、これらが結合する原子と一緒に結合し、酸素、窒素もしくは硫黄から独立して選択される１〜３個のヘテロ原子を有するＣ３−６の複素環式環を形成し；各アルキル基、アルケニル基およびアルキニル基は、必要に応じて、ＲｃおよびＲｆからなる群から独立して選択される１〜３個の置換基で置換され；そして各アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールおよび複素環式基は、必要に応じて、Ｃ１−６アルキルおよびＲｆからなる群から独立して選択される１〜３個の置換基で置換され；
各Ｒｆは、−ＯＨ、−ＯＣ１−６アルキル、−ＳＣ１−６アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−６アルキル）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ１−６アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ１−６アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−６アルキル）２、−ＣＦ３および−ＯＣＦ３からなる群から独立して選択され；
ｍは、０、１、２または３であり；そして
各ｎは、独立して、０または１である、化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項２】
請求項１に記載の化合物であって、Ｒ１は、−Ｙａ−（Ｗ）ｎ−Ｙｂ−であり、ｎは０であり、ＹａおよびＹｂは、独立してＣ１−５アルキレン基であり；各アルキレン基は、必要に応じて、−ＯＲｄ、−ＮＲｄＲｅ、−ＣＯ２Ｒｄ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｄＲｅおよび−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｄＲｅから独立して選択される１〜３個の置換基で置換される、化合物。
【請求項３】
請求項２に記載の化合物であって、ＹａおよびＹｂは、一緒に結合して、−（ＣＨ２）２−８−基を形成する、化合物。
【請求項４】
請求項３に記載の化合物であって、ＹａおよびＹｂは、一緒に結合して、−（ＣＨ２）３−基を形成する、化合物。
【請求項５】
請求項１に記載の化合物であって、Ｒ１は、−Ｙａ−（Ｗ）ｎ−Ｙｂ−であり、ｎは１であり、ＹａおよびＹｂは、両方とも−ＣＨ２ＣＨ２−であり、Ｗは、−Ｏ−である、化合物。
【請求項６】
請求項１〜５のいずれかに記載の化合物であって、Ｒ６は、−Ｙａ−（Ｗ）ｎ−Ｙｂ−であり、ｎは０であり、ＹａおよびＹｂは、独立して、Ｃ１−５アルキレン基であり、各アルキレン基は、必要に応じて、−ＯＲｄ、−ＮＲｄＲｅ、−ＣＯ２Ｒｄ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｄＲｅおよび−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｄＲｅから独立して選択される１〜３個の置換基で置換される、化合物。
【請求項７】
請求項６に記載の化合物であって、ＹａおよびＹｂは、一緒に結合して、−（ＣＨ２）２−８−基を形成する、化合物。
【請求項８】
請求項７に記載の化合物であって、ＹａおよびＹｂは、一緒に結合して、−（ＣＨ２）２−基を形成する、化合物。
【請求項９】
請求項１〜５のいずれかに記載の化合物であって、Ｒ６は、−Ｙａ−（Ｗ）ｎ−Ｙｂ−であり、ｎは１であり、ＹａおよびＹｂは、両方とも−ＣＨ２ＣＨ２−であり、Ｗは、−Ｏ−である、化合物。
【請求項１０】
請求項１〜９のいずれかに記載の化合物であって、Ｒ８は、−Ｙｃ−（Ｗ）ｎ−Ｙｄ−であり、ｎは０であり、ＹｃおよびＹｄは、独立して、Ｃ１−５アルキレン基であり、各アルキレン基は、必要に応じて、−ＯＲｄ、−ＮＲｄＲｅ、−ＣＯ２Ｒｄ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｄＲｅおよび−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｄＲｅから独立して選択される１〜３個の置換基で置換される、化合物。
【請求項１１】
請求項１０に記載の化合物であって、ＹｃおよびＹｄは、一緒に結合して、−（ＣＨ２）２−１０−基を形成する、化合物。
【請求項１２】
請求項１１に記載の化合物であって、ＹｃおよびＹｄは、一緒に結合して、−（ＣＨ２）４−基を形成する、化合物。
【請求項１３】
請求項１〜９のいずれかに記載の化合物であって、Ｒ８は、−Ｙｃ−（Ｗ）ｎ−Ｙｄ−であり、ｎは１であり、ＹｃおよびＹｄは、両方とも−ＣＨ２−であり、Ｗは、必要に応じて、Ｒｂから独立して選択された１〜３個の置換基で置換されたＣ６−１０アリーレンである、化合物。
【請求項１４】
請求項１３に記載の化合物であって、Ｗは、フェニレンである、化合物。
【請求項１５】
請求項１〜９のいずれかに記載の化合物であって、Ｒ８は、−Ｙｃ−（Ｗ）ｎ−Ｙｄ−であり、ｎは１であり、ＹｃおよびＹｄは、両方とも−（ＣＨ２）１−２−基であり；Ｗは、−Ｏ−である、化合物。
【請求項１６】
請求項１〜９のいずれかに記載の化合物であって、Ｒ８は、−Ｙｃ−（Ｗ）ｎ−Ｙｄ−であり、ｎは１であり、ＹｃおよびＹｄは両方とも、必要に応じて、ここで定義されるＲｂから独立して選択される１〜３個の置換基で置換されたＣ６−１０アリーレンであり；Ｗは、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒｄ）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−または−Ｓ（Ｏ）２−である、化合物。
【請求項１７】
請求項１〜９のいずれかに記載の化合物であって、Ｒ８は、−Ｙｃ−（Ｗ）ｎ−Ｙｄ−であり、ｎは１であり、ＹｃおよびＹｄは両方とも共有結合であり、Ｗは、必要に応じて、Ｒｂから独立して選択される１〜３個の置換基で置換されたＣ６−１０アリーレンである、化合物。
【請求項１８】
請求項１〜１７のいずれかに記載の化合物であって、Ｒ２は、水素である化合物。
【請求項１９】
請求項１〜１８のいずれかに記載の化合物であって、Ｒ４は、水素である化合物。
【請求項２０】
請求項１〜１９のいずれかに記載の化合物であって、Ｒ５は、水素である化合物。
【請求項２１】
請求項１〜２０のいずれかに記載の化合物であって、Ｒ７は、水素である化合物。
【請求項２２】
請求項１〜２１のいずれかに記載の化合物であって、ｍは、０である化合物。
【請求項２３】
請求項１〜２１のいずれかに記載の化合物であって、ｍは、１または２であり、各Ｒ３は、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、−ＯＲｄ、−ＳＲｄ、−Ｆまたは−Ｃｌからなる群から独立して選択され；または、２つの隣接するＲ３基が結合して、Ｃ３−６アルキレンを形成する、化合物。
【請求項２４】
請求項１〜２３のいずれかに記載の化合物であって、Ｒ９は、ヒドロキシであり；Ｒ１０は、水素であり；Ｒ１１は、水素であり；Ｒ１２は、メチルであり；Ｒ１３は、水素であり；Ｘ１およびＸ２は両方ともクロロである、化合物。
【請求項２５】
請求項１〜２３のいずれかに記載の化合物であって、Ｒ９は、水素であり；Ｒ１０は、ヒドロキシであり；Ｒ１１は、水素であり；Ｒ１２は、メチルであり；Ｒ１３は、式（ｉ）の基であり；Ｘ１およびＸ２は両方ともクロロである、化合物。
【請求項２６】
請求項１に記載の化合物であって、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ５およびＲ７は水素であり；Ｒ９はヒドロキシであり；Ｒ１０は水素であり；Ｒ１１は水素であり；Ｒ１２は、メチルであり；Ｒ１３は、水素であり；Ｘ１およびＸ２は両方ともクロロであり；Ｒ１は、−Ｙａ−（Ｗ）ｎ−Ｙｂ−であり、ｎは０であり、ＹａおよびＹｂは、一緒に結合して、−（ＣＨ２）２−８−基を形成し；Ｒ６は、−Ｙａ−（Ｗ）ｎ−Ｙｂ−であり、ｎは０であり、ＹａおよびＹｂは、一緒に結合して、−（ＣＨ２）２−８−基を形成し；Ｒ８は、−Ｙｃ−（Ｗ）ｎ−Ｙｄ−であり、ｎは０であり、ＹｃおよびＹｄは、一緒に結合して、−（ＣＨ２）２−１０−基を形成する、化合物。
【請求項２７】
請求項１に記載の化合物であって、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ５およびＲ７は水素であり；Ｒ９はヒドロキシであり；Ｒ１０は水素であり；Ｒ１１は水素であり；Ｒ１２は、メチルであり；Ｒ１３は水素であり；Ｘ１およびＸ２は両方ともクロロであり；Ｒ１、Ｒ３、Ｒ６、Ｒ８およびｍは、表Ｉに定義される通りである、化合物。
【請求項２８】
薬学的に受容可能なキャリアおよび請求項１〜２７のいずれかに記載の化合物の治療有効量を含む、薬学的組成物。
【請求項２９】
哺乳動物の細菌感染を処置するための組成物であって、治療有効量の請求項１〜２７のいずれかに記載の化合物および薬学的に受容可能なキャリアを含む、組成物。
【請求項３０】
細菌の増殖を阻害するための組成物であって、請求項１〜２７のいずれかに記載の化合物の増殖阻害量を含む、組成物。
【請求項３１】
細菌の細胞壁生合成を阻害するための組成物であって、請求項１〜２７のいずれかに記載の化合物の細胞壁生合成阻害量を含む、組成物。
【請求項３２】
治療における使用のための、請求項１〜２７のいずれかに記載の化合物。
【請求項３３】
哺乳動物における細菌感染の処置のための薬物製造のための請求項１〜２７のいずれかに記載の化合物。