【手続補正書】
【提出日】平成18年4月28日(2006.4.28)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
以下：
【化１】
2005530753.tif 000001
の式Iの化合物およびその薬学的に受容可能な塩であって、
ここで、
【化２】
2005530753.tif 000002
によって表される結合の１つが二重結合であり、他の２つが単結合であり；
ｎは、０〜４の整数であり；
ｐは、０または１であり；
ｑは、０または１であり；
Ｙは、＝Ｏ、＝Ｓ、−ＯＲ８、−ＮＨＲ8、＝ＮＲ８、−ＳＲ８からなる群から選択さ
れ、Ｙが−ＮＨＲ８または＝ＮＲ８である場合には、Ｒ７およびＲ８は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、ヘテロアリール、置換されたヘテロアリール、不飽和複素環式、または置換された不飽和複素環式を形成し得；
但し、
Ｙが、＝Ｏ、＝Ｓ、または＝ＮＲ８である場合には、２，３位間および３，４位間の
【化３】
2005530753.tif 000003
によって表される結合が、単一の共有結合であり、ｐは１であり；
Ｙが−ＯＲ８、−ＳＲ８、または−ＮＨＲ８であり、ｐが０である場合には、３，４位間の
【化４】
2005530753.tif 000004
によって表される結合が、二重結合であり；または
Ｙが−ＯＲ８、−ＳＲ８、または−ＮＨＲ８であり、ｐ＝１であり、Ｒ７が水素以外である場合には、２，３位間の
【化５】
2005530753.tif 000005
によって表される結合が、二重結合であり；
Ｗは、Ｏ、Ｓ、およびＮからなる群から選択され、ここで、
ＷがＯまたはＳである場合には、ｑは０であり；そしてＷがＮである場合には、ｑは１であり；
Ｒは、アリール、置換されたアリール、ヘテロアリール、置換されたヘテロアリール、複素環式および置換された複素環式からなる群から選択され；
Ｒ１およびＲ２は、独立して、水素、アルキル、置換されたアルキル、アルケニル、置換されたアルケニル、アルキニル、置換されたアルキニル、アリール、置換されたアリール、シクロアルキル、置換されたシクロアルキル、ヘテロアリール、置換されたヘテロアリール、複素環式および置換された複素環式からなる群から選択されるか、あるいはＲ１およびＲ２がそれらが結合する窒素原子と一緒になって、ヘテロアリール、置換されたヘテロアリール、複素環式、または置換された複素環式を形成し、
各Ｒ３は、独立して、アルキル、置換されたアルキル、アルケニル、置換されたアルケニル、アルキニル、置換されたアルキニル、アミノ、置換されたアミノ、シクロアルキル、置換されたシクロアルキル、アルコキシ、置換されたアルコキシ、アリール、置換されたアリール、アリールオキシ、置換されたアリールオキシ、ヘテロアリール、置換されたヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、置換されたヘテロアリールオキシ、複素環式、置換された複素環式、ヘテロシクリルオキシ、置換されたヘテロシクリルオキシ、アシル、アシルオキシ、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、カルボキシ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０（ここで、Ｒ１０は、アルキル、置換されたアルキル、アリール、または置換されたアリールである）、および−Ｃ（Ｏ）ＮＲｌｌＲｌ２（ここで、ＲｌｌおよびＲｌ２は、独立して、水素、アルキル、置換されたアルキル、アリール、置換されたアリール、シクロアルキル、置換されたシクロアルキル、ヘテロアリール、置換されたヘテロアリール、複素環式および置換された複素環式からなる群から選択されるか、またはＲ１１およびＲ１２はそれらが結合する窒素原子と一緒になって、ヘテロアリール、置換されたヘテロアリール、複素環式、置換された複素環式基を形成する）からなる群から選択され；
あるいは、２個以上のＲ３がそれらが結合する炭素原子と一緒になって、縮合環シクロアルケニル、置換されたシクロアルケニル、アリール、置換されたアリール、ヘテロアリール、置換されたヘテロアリール、不飽和複素環式または置換された不飽和複素環式を形成し；
Ｒ７は、水素、アルキル、置換されたアルキル、アルケニル、置換されたアルケニル、シクロアルキル、置換されたシクロアルキル、アリール、置換されたアリール、ヘテロアリール、置換されたヘテロアリール、複素環式、置換された複素環式、アシルおよびアシルオキシからなる群から選択され；
あるいは、Ｒ７は、少なくとも１個のＲ３、ならびにそれらが結合する窒素原子および炭素原子と一緒になって、縮合環ヘテロアリール、置換されたヘテロアリール、不飽和複素環式または置換された不飽和複素環式を形成し；
Ｒ８は、アルキル、置換されたアルキル、アルケニル、置換されたアルケニル、シクロアルキル、置換されたシクロアルキル、アリール、置換されたアリール、ヘテロアリール、置換されたヘテロアリール、複素環式、置換された複素環式、アシルおよびアシルオキシからなる群から選択され；
但し、Ｗ＝ＮかつＹ＝Ｏである場合には、少なくともＲ１および／またはＲ２は、以下のＩ〜ＸＶＩからなる群から選択され：
Ｉ        −アルキレン−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａであり、ここで、アルキレンは、必要に応じて置換され、Ｒａは、ヒドロキシル、−ＮＲｂＲｂ、−ＯＲｂ、アルキル、置換されたアルキル、アルケニル、置換されたアルケニル、アルキニル、置換されたアルキニル、アリール、置換されたアリール、シクロアルキル、置換されたシクロアルキル、ヘテロアリール、置換されたヘテロシクリル、置換されたヘテロシクリル（ここで、各Ｒｂは、独立して、水素、アルキル、置換されたアルキル、アルケニル、置換されたアルケニル、アルキニル、置換されたアルキニル、アリール、置換されたアリール、シクロアルキル、置換されたシクロアルキル、ヘテロアリール、置換されたヘテロアリール、複素環式および置換された複素環式からなる群から選択される）からなる群から選択され；
ＩＩ      −アルキレン−Ｘａであり、ここで、アルキレンは、必要に応じて置換され、Ｘａは、−ＯＨ、シアノ、および−ＮＲｂＲｂ（ここで、各Ｒｂは、独立して、上で定義される通りである）からなる群から選択され；
ＩＩＩ    −ＮＨＲｂであり、ここで、Ｒｂは、上で定義される通りであり；
ＩＶ      −ＯＲｂであり、ここで、Ｒｂは、上で定義される通りであり；
Ｖ        −アルキレン−ｈｅｔａ−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ（Ｒｂ）ＮＲｂＲｂであり、ここで、アルキレンは、必要に応じて置換され、ｈｅｔａは、ｈｅｔａ基の環窒素原子を介して−Ｃ（Ｏ）−基に結合した窒素含有へテロシクリル基であり、各Ｒｂは、上で定義される通りであり；
ＶＩ      −アルキレン−ｈｅｔａ−Ｃ（＝Ｏ）−ｈｅｔｂであり、ここで、アルキレンは、必要に応じて置換され、ｈｅｔａは、上で定義された通りであり、ｈｅｔｂは、ヘテロシクリルであり；
ＶＩＩ    −アルキレン−Ｒｃ−ＮＲｂＣ（＝ＮＲｂ）ＮＲｂＲｂであり、ここで、アルキレンは、必要に応じて置換され、各Ｒｂは、上で定義された通りであり、Ｒｃは、アリール、置換されたアリール、シクロアルキル、置換されたシクロアルキル、ヘテロアリール、置換されたヘテロアリール、複素環式および置換された複素環式からなる群から選択され；
ＶＩＩＩ  −アルキレン−Ｒｃ−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）−ＮＲｂＲｂであり、ここで、アルキレンは、必要に応じて置換され、各Ｒｂは上で定義される通りであり、Ｒｃは上で定義された通りであり；
ＩＸ      −アルキレン−Ｒｃ−アルキレン−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂであり、ここで、アルキレンは、必要に応じて置換され、ＲｂおよびＲｃは上で定義される通りであり；
Ｘ        −アルキレン−Ｒｃ−Ｃ（＝Ｏ）−アルキレン−（Ｘｂ）ｎ’、ここで、アルキレンは必要に応じて置換され、Ｘｂは、ＯＨ、ハロ、シアノ、および−ＮＲｂＲｂからなる群から選択され、ｎ’は、Ｘｂがハロでありｎ’が１〜３であり得る場合を除いて、１であり；さらに、各Ｒｂが独立して上で定義された通りであり、Ｒｃは上で定義された通りであり；
ＸＩ      −アルキレン−Ｒｃ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒｄであり、ここで、アルキレンは、必要に応じて置換され、Ｒｃは、アリール、置換されたアリール、シクロアルキル、置換されたシクロアルキル、ヘテロアリール、置換されたヘテロアリール、複素環式および置換された複素環式からなる群から選択され、Ｒｄは、独立して、置換されたアルキル、アリール、ヘテロアリール、複素環式およびシクロアルキルからなる群から選択され；
ＸＩＩ    −アルキレン−Ｒｃ−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒｅであり、ここで、アルキレンは必要に応じて置換され、ＲｂおよびＲｃは、上で定義された通りであり、Ｒｅは、置換されたアルキル、アルケニル、置換されたアルケニル、アリール、置換されたアリール、シクロアルキル、置換されたヘテロアリールであり；
ＸＩＩＩ  −アルキニレン−Ｒｄであり、ここでＲｄは、上で定義された通りであり；
ＸＩＶ    あるいは、Ｒ１およびＲ２が、それらに結合する窒素原子と一緒に結合して、置換されたアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリルから選択される１〜２個の置換基で置換された、窒素含有ヘテロシクリルを形成し；
ＸＶ      −アルケニレン−Ｒｄであり、ここでＲｄは、上で定義された通りであり；および
ＸＶＩ    −アルキレン−ＲＣ−ＮＲｂ−Ｃ（＝ＮＲｂ）Ｒｂであり、ここでアルキレンは必要に応じて置換され、ＲｂおよびＲｃの各々は、上で定義された通りであり；
さらに、但し、
Ａ．ＷがＮであり、Ｒ１は水素であり、Ｒ２がベンジルであり、Ｒ７はメチルであり、ｎは０であり、ｐは１であり、およびＹが＝Ｏである場合には、Ｒは２，４，６−トリメチルフェニルではなく；
Ｂ．ＷがＮであり、Ｒ１およびＲ７が水素であり、Ｒ２が２−（ピリド−４−イル）エチル−１−イルであり、ｎが０であり、ｐが１であり、およびＹが＝Ｏである場合には、Ｒは１−メチルピラゾル−４−イルではなく；
Ｃ．ＷがＮであり、Ｒ１およびＲ７が水素であり、Ｒ２がベンジルであり、ｎが０であり、ｐが１であり、およびＹが＝Ｏである場合には、Ｒは２，４−ジフルオロフェニルではなく；
Ｄ．ＷがＮであり、Ｒ１、Ｒ２およびＲ７が水素であり、ｎが０であり、ｐが１であり、およびＹが＝Ｏである場合には、Ｒは２，４−ジフルオロフェニルではなく；
Ｅ．ＷがＮであり、Ｒ１が水素であり、Ｒ２およびＲ７が３−クロロベンジルであり、ｎが０であり、ｐが１であり、およびＹが＝Ｏである場合には、Ｒは４−クロロ−２，５−ジメチルフェニルではなく；
Ｆ．ＷがＮであり、Ｒ１およびＲ７が水素であり、Ｒ２がベンジルであり、ｎが０であり、ｐが１であり、およびＹが＝Ｏである場合には、Ｒはフェニルではなく；
Ｇ．ＷがＮであり、Ｒ１およびＲ７が水素であり、Ｒ２がフェニルであり、ｎが０であり、ｐが１であり、およびＹが＝Ｏである場合には、Ｒはキノリン−８−イルではなく；および
Ｈ．ＷがＮであり、Ｒ１およびＲ７が水素であり、Ｒ２がベンジルであり、ｎが０であり、ｐが１であり、およびＹが＝Ｏである場合には、Ｒはチエン−２−イルではなく；および
以下の公知の化合物が除かれる：
Ｉ．Ｒ１およびＲ７が水素であり、Ｒ２が２−メトキシフェニルであり、ｎが０であり、ｐが１であり、およびＹ’が＝Ｏである場合には、Ｒは４−メチルフェニルではなく；および
Ｊ．Ｒ１およびＲ７が水素であり、Ｒ２が２−エトキシフェニルであり、ｎが０であり、ｐが１であり、およびＹ’が＝Ｏである場合には、Ｒは４−メチルフェニルではない、
化合物。
【請求項２】
請求項１に記載の化合物であって、ここでＲが、フェニル；ナフト−１−イル；５−ジメチルアミノ−ナフト−１−イル；２−フルオロフェニル；２−クロロフェニル；２−シアノフェニル；２−メチルフェニル；２−ニトロフェニル；２−トリフルオロメチルフェニル；３−クロロフェニル；４−メチルフェニル（トリル）；２，５−ジブロモ−フェニル；４−ブロモ−２−エチルフェニル；４−ブロモ−２−トリフルオロメトキシフェニル；２，３−ジクロロフェニル；２，４−ジクロロフェニル；３，４−ジクロロフェニル；２，５−ジクロロフェニル；３，５−ジクロロフェニル；２，６−ジクロロフェニル；２−クロロ−４−シアノフェニル；２−クロロ−４−フルオロフェニル；３−クロロ−２−メチルフェニル；２−クロロ−６−メチル−フェニル；５−クロロ−２−メトキシフェニル；２−クロロ−４−トリフルオロメチルフェニル；２，４−ジフルオロフェニル；５−フルオロ−２−メチルフェニル；２，５−ジメトキシフェニル；２−メトキシ−４−メチルフェニル；２−メトキシ−５−ブロモフェニル；２−メトキシ−５−メチルフェニル；２，５−ジメチルフェニル；２−メチル−５−ニトロフェニル；３，５−ジ（トリフルオロメチル）フェニル；４−ブロモ−２，５−ジフルオロフェニル；２，３，４−トリクロロフェニル；２，４，５−トリクロロフェニル；２，４，６−トリクロロフェニル；２，４−ジクロロ−５−メチルフェニル；４−クロロ−２，５−ジメチルフェニル；２，４，６−トリ（イソ）プロピルフェニル；２，４，６−トリメチルフェニル；２，３，５−トリメチル−４−クロロフェニル；２，３，６−トリメチル−４−メトキシフェニル；２，３，４，５，６−ペンタメチルフェニル；５−クロロ−１，３−ジメチルピラゾル−４−イル；２−メトキシカルボニル−チオフェン−３−イル；２，３−ジメチルイミダゾル−５イル；２−メチルカルボニルアミノ−４−メチル−チアゾル−５−イル；キノリン−８−イル；チオフェン−２−イル；１−メチルイミジアゾル−４−イル；３，５−ジメチルイソキサゾル−４−イル；およびＮ−モルホリノからなる群から選択される、化合物。
【請求項３】
Ｒが４−クロロ−２，５−ジメチルフェニルである、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
請求項１、２または３のいずれかに記載の化合物であって、
ここで、Ｒ１は、以下：
２−［（４−アミジノ）フェニル］−１−（Ｒ）−（ピロリジン−Ｎ−イルカルボニル）エト−１−イル、
アミノ、
２−［Ｎ−（α−アミノアセチル）ピペリド−４−イル］エト−１−イル、
２−［４−（アミノエチレンアミジノ）フェニル］エト−１−イル、
２−［Ｎ−（１−アミノ−１−メチルエチルカルボニル）ピペリド−４−イル］エト−１−イル、
１−（Ｓ）−カルボキサミド−２−（インドール−３−イル）エト−１−イル、
カルボキサミドメチル、
１−カルボキサミド−２−（Ｓ）−メチル−ブト−１−イル、
１−（Ｓ）−カルボキサミド−２−（フェニル）エト−１−イル、
１−（Ｒ）−カルボキサミド−２−（フェニル）エト−１−イル、
シアノメチル、
２−（４−シアノフェニル）−１−（Ｒ）−（ピロリジン−Ｎ−イルカルボニル）エト−１−イル、
２−（４−シアノフェニル）−１−（Ｓ）−（ピロリジン−Ｎ−イルカルボニル）エト−１−イル、
２−（Ｎ−シクロプロピルピペリジン−４−イル）−１−（Ｒ）−（ピロリジン−Ｎ−イルカルボニル）エト−１−イル、
１−（Ｒ）−１，３−ジ（ベンジルオキシカルボニル）プロプ−１−イル、
１−（Ｓ）−１，３−ジカルボキサミドプロプ−１−イル、
（２−ジメチルアミノ）エト−１−イル、
３−（ジメチルアミノ）プロプ−１−イル、
１−（Ｓ）−エトキシカルボニルエト−１−イル、
１−（Ｒ）−（１−Ｎ−エチルアミノ−カルボニル）−４−アミノ−ｎ−ブチル、
１−（Ｓ）−（１−Ｎ−エチルアミノ−カルボニル）−４−アミノ−ｎ−ブチル、
１−（Ｒ）−（１−Ｎ−エチルアミノカルボニル）−５−（ｔ−ブトキシカルボニルアミノ）−ペント−５−イル、
１−（Ｓ）−（１−Ｎ−エチルアミノカルボニル）−５−（ｔ−ブトキシカルボニルアミノ）−ペント−５−イル、
１−（Ｒ）−（１−Ｎ−エチルアミノカルボニル）−４−（Ｎ’−ｔ−ブトキシカルボニルアミノ）−ｎ−ブト−１−イル、
１−（Ｓ）−（１−Ｎ−エチルアミノカルボニル）−４−（Ｎ’−ｔ−ブトキシカルボニルアミノ）−ｎ−ブト−１−イル、
１−（Ｒ）−（１−Ｎ−エチルアミノカルボニル）−５−グアナジノ−ｎ−ペント−５−イル、
１−（Ｓ）−（１−Ｎ−エチルアミノカルボニル）−５−グアナジノ−ｎ−ペント−５−イル、
１−Ｒ，Ｓ−（１−Ｎ−エチルアミノカルボニル）−４−（Ｎ’−ｔ−ブトキシカルボニル）−グアナジノ−ｎ−ブト−１−イル、
１−（Ｒ）−（１−Ｎ−エチルアミノカルボニル）−５−（Ｎ’−ｔ−ブトキシカルボニルアミノ）−ｎ−ペント−５−イル、
１−（Ｓ）−（１−Ｎ−エチルアミノカルボニル）−５−（Ｎ’−ｔ−ブトキシカルボニルアミノ）−ｎ−ペント−５−イル、
２−ヒドロキシエト−１−イル、
２−（４−ヒドロキシフェニル）−１−（Ｓ）−（メトキシカルボニル）エト−１−イル、
２−（４−ヒドロキシフェニル）−１−（Ｓ）−（イソプロポキシカルボニル）エト−１−イル、
２−（４−ヒドロキシフェニル）−１−（Ｒ）−（メトキシカルボニル）エト−１−イル、
２−（Ｎ−ヒドロキシピリド−４−イル）エト−１−イル、
２−（イミダゾル−４−イル）エト−１−イル、
２−［４−（イミダゾリン−２−イル）フェニル］−１−（Ｒ）−（ピロリジン−１−イルカルボニル）エト−１−イル、
２−（インドール−３−イル）エト−１−イル、
２−（インドール−３−イル）−１−（Ｓ）−（メトキシカルボニル）エト−１−イル、
２−（インドール−３−イル）−１−（Ｒ）−（メトキシカルボニル）エト−１−イル、
１−（Ｒ）−（イソプロポキシカルボニル）−２−（フェニル）エト−１−イル、
メトキシ、
１−（Ｒ）−（メトキシカルボニル）エト−１−イル、
メトキシカルボニルメチル、
メトキシカルボニルフェニルメチル、
２−メトキシエト−１−イル、
１−（Ｒ）−（メトキシカルボニル）−２−（Ｎ−メチルピペリジン−４−イル）エト−１−イル、
１−（Ｒ）−（メトキシカルボニル）−２−（Ｎ−メチル−１，２，３，６−テトラヒドロピリド−４−イル）エト−１−イル、
１−（Ｒ）−（メトキシカルボニル）−２−ピリド−４−イル）エト−１−イル、
１−（Ｒ）−（Ｎ−メチル−Ｎ−エチルカルバモイル）−３−（グアナジノ）プロプ−１−イル、
２−（Ｎ−メチルピペリジン−４−イル）−１−（Ｒ）−（ピロリジン−Ｎ−イルカルボニル）エト−１−イル、
２−（Ｎ−メチル−１，２，５，６−テトラヒドロピリド−４−イル）−１−（Ｒ）−（ピロリジン−Ｎ−イルカルボニル）エト−１−イル、
３−（２−メチルチアゾル−４−イル）−ピラゾル−５−イル、
１−（Ｒ）−２−フェニル−１−（メトキシカルボニル）エト−１−イル、
１−（Ｓ）−２−フェニル−１−（メトキシカルボニル）エト−１−イル、
２−（フェニル）−１−（Ｓ）−（ピロリジン−Ｎ−イルカルボニル）エト−１−イル、  （ピペリジン−１−イル）カルボニルメチル、
１−（Ｒ）−（ピロリジン−Ｎ−イルカルボニル）−２−（４−アミジノ）フェニル−エト−１−イル、
１−（Ｓ）−（ピロリジン−Ｎ−イルカルボニル）−２−（４−アミジノ）フェニル−エト−１−イル、
１−（Ｒ）−（ピロリジン−Ｎ−イルカルボニル）−５−アミノ−ｎ−ペント−１−イル、
１−（Ｓ）−（ピロリジン−Ｎ−イルカルボニル）−５−アミノ−ｎ−ペント−１−イル、
１−（Ｒ）−（ピロリジン−Ｎ−イルカルボニル）−２−（４−ビフェニル）エト−１−イル、
１−（Ｓ）−（ピロリジン−Ｎ−イルカルボニル）−２−（４−ビフェニル）エト−１−イル、
１−（Ｒ）−（ピロリジン−Ｎ−イルカルボニル−２−（４−ヨードフェニル）エト−１−イル、
１−（Ｓ）−（ピロリジン−Ｎ−イルカルボニル−２−（４−ヨードフェニル）エト−１−イル、
１−（Ｒ）−（ピロリジン−Ｎ−カルボニル）−４−（ｔ−ブトキシカルボニルアミノ）−ｎ−ブト−１−イル、
１−（Ｓ）−（ピロリジン−Ｎ−カルボニル）−４−（ｔ−ブトキシカルボニルアミノ）−ｎ−ブト−１−イル、
１−（Ｓ）−（ピロリジン−Ｎ−イルカルボニル）−２−［４−（２−イミダゾリン−２−イル）フェニル］エト−１−イル、
２−（Ｒ）−（ピロリジン−Ｎ−イルカルボニル−３−フェニルプロプ−２−イル、
１−（Ｒ）−（ピロリジン−Ｎ−イルカルボニル）−２−［４−（Ｎ−メチルピペリジン−２−イル）エト−１−イル、
１−（Ｓ）−（ピロリジン−Ｎ−イルカルボニル）−２−［４−（Ｎ−メチルピペリジン−２−イル）フェニル）］エト−１−イル、
１−（Ｒ）−（ピロリジン−Ｎ−イルカルボニル）−２−［Ｎ−メチル−１，２，５,
６−テトラヒドロピリジン−４−イル）−フェン−４−イル）］エト−１−イル、
１−（Ｓ）−（ピロリジン−Ｎ−イルカルボニル）−２−［Ｎ−メチル−１，２，５,
６−テトラヒドロピリジン−４−イル）−フェン−４−イル）］エト−１−イル
１−（Ｒ）−（ピロリジン−Ｎ−イルカルボニル）−２−［４−（ピペリジン−２−イル）−シクロヘキシル）］エト−１−イル、
１−（Ｓ）−（ピロリジン−Ｎ−イルカルボニル）−２−［４−（ピペリジン−２−イル）−シクロヘキシル）］エト−１−イル、
１−（Ｒ）−（ピロリジン−Ｎ−イルカルボニル）−２−［Ｎ−（フェニル）−ピペリジン−４−イル）］エト−１−イル
１−（Ｓ）−（ピロリジン−Ｎ−イルカルボニル）−２−［Ｎ−（フェニル）−ピペリジン−４−イル）］エト−１−イル
１−（Ｒ）−（ピロリジン−Ｎ−イルカルボニル）−２−［Ｎ−（ピリジン−４−イル）−ピペリジン−４−イル）］エト−１−イル
１−（Ｓ）−（ピロリジン−Ｎ−イルカルボニル）−２−［Ｎ−（ピリジン−４−イル）−ピペリジン−４−イル）］エト−１−イル
１−（Ｒ）−（ピロリジン−Ｎ−イルカルボニル）−２−［４−（ピリジン−４−イル）フェニル）］エト−１−イル
１−（Ｓ）−（ピロリジン−Ｎ−イルカルボニル）−２−［４−（ピリジン−４−イル）フェニル）］エト−１−イル
１−（Ｒ）−（ピロリジン−Ｎ−イルカルボニル）−２−［４−（ピリド−２−イル）フェニル］エト−１−イル、
１−（Ｓ）−（ピロリジン−Ｎ−イルカルボニル）−２−［４−（ピリド−２−イル）フェニル］エト−１−イル、
１−（Ｒ）−（ピロリジン−Ｎ−イルカルボニル）−２−［４−（ピリミジン−２−イル）フェニル］エト−１−イル、
１−（Ｓ）−（ピロリジン−Ｎ−イルカルボニル）−２−［４−（ピリミジン−２−イル）フェニル］エト−１−イル、
１−（Ｒ）−（ピロリジン−Ｎ−イルカルボニル）−２−［４−（Ｎ−ｔ−ブトキシカルボニルピロール−２−イル）フェニル］エト−１−イル
１−（Ｓ）−（ピロリジン−Ｎ−イルカルボニル）−２−［４−（Ｎ−ｔ−ブトキシカルボニルピロール−２−イル）フェニル］エト−１−イル
１−（Ｓ）−（ｔ−ブトキシカルボニル）−２−（４−ヒドロキシフェニル）エト−１−イル、
３−ｔ−ブトキシカルボニル−１−メトキシカルボニルプロプ−１−イル、
１−（Ｓ）−（ｔ−ブトキシカルボニル）−３−メチルプロプ−１−イル、
１−（Ｒ）−（ｔ−ブトキシカルボニル）−３−メチルプロプ−１−イル、
１−（Ｒ）−（ｔ−ブトキシカルボニル）−２−（フェニル）エト−１−イル、
１−（Ｒ）−１−ピロリジン−Ｎ−イルカルボニル−２−フェニルエト−１−イル
２−フェニル−１−（Ｒ）−カルボキシ−エト−１−イル
２−［Ｎ−（α、αジメチルグリシン）ピペリジン−４−イル］エト−１−イル
２−｛４−（エチルアミノ−アミジノ）フェニル］エト−１−イル
１−（Ｒ）−（ピロリジン−Ｎ−イルカルボニル）−３−（グアナジノ）−ブト−１−イル
１−（Ｒ）−（ピロリジン−Ｎ−イルカルボニル）−４−（Ｎ’−ｔ−ブトキシカルボニル）−グアナジノ−ｎ−ブト−１−イル
１−（Ｒ）−（ピロリジン−Ｎ−イルカルボニル）−５−（Ｎ’−ｔ−ブトキシカルボニルアミノ）−ｎ−ペント−５−イル
１−（Ｒ）−（ピロリジン−Ｎ−イルカルボニル）−４−アミノ−ｎ−ブチル
１−（Ｒ）−（ピロリジン−Ｎ−イルカルボニル）−４−グアナジノ−ブト−４−イル
１−（Ｒ）−（ピロリジン−Ｎ−イルカルボニル）−２−［４−（Ｎ−メチル−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−６−イル）フェニル）］エト−１−イル、
１−（Ｒ）−（ピロリジン−Ｎ−イルカルボニル）−２−［４−（Ｎ−ｔ−ブトキシカルボニルピロール−２−イル）フェニル］エト−１−イル、
４−Ｎ−［（Ｎ’、Ｎ’−ジメチルアミノカルボニル）アミノ−フェン−４−イル］エト−１−イル
２−［Ｎ−（Ｎ’−モルホリノ−カルボニル）ピペリジン−４−イル］エト−１−イル
２−｛Ｎ−［（２−（チオフェン−２−イル）メチレンカルボニル］−ピペリジン−４−イル｝エト−１−イル
２−［Ｎ−（３，５−ジメチルオキサゾル−４−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］エト−１−イル
２−［Ｎ−（フラン−２−イルカルボニル）−ピペリジン−４−イル］エト−１−イル
２−［Ｎ−（オキサゾル−５−イル−カルボニル）ピペリジン−４−イル］エト−１−イル
２−［Ｎ−（５−メチルピラゾル−３−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］エト−１−イル
２−［Ｎ−（１−メチル−３−ｔ−ブチルピラゾル−５−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］エト−１−イル
２−［Ｎ−（４−メチルチアジアゾル−５−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］エト−１−イル
２−［Ｎ−（クロロメチレン−カルボニル）ピペリジン−４−イル］エト−１−イル
２−［Ｎ−（ベンジルカルボニル）−ピペリジン−４−イル］エト−１−イル
２−［Ｎ−（２−フェニルエテニル−カルボニル）ピペリジン−４−イル］エト−１−イル
２−［Ｎ−（メトキシメチレン−カルボニル）ピペリジン−４−イル］エト−１−イル
２−［Ｎ−（ピラジン−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］エト−１−イル
２−［Ｎ−（イソキノリン−３−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］エト−１−イル
２−［Ｎ−（ピロリジン−５−オン−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］エト−１−イル
２−［Ｎ−（Ｎ’−アセチルピロリジン−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］エト−１−イル
２−［Ｎ−（ジクロロメチレンカルボニル）ピペリジン−４−イル］エト−１−イル
４−［Ｎ−（ピラジン−２−イルカルボニル）アミノ］フェネト−１−イル
４−［Ｎ−（イソキノリン２−イルカルボニル）アミノ］フェネト−１−イル
４−［Ｎ−（Ｎ’−アセチルピロリジン−２−イルカルボニル）アミノ］−フェネト−１−イル
４−［Ｎ−（１，２−ベンゾチアジアゾル−５−イルカルボニル）アミノ］−フェネト−１−イル
４−［Ｎ−（ベンゾフラン−５−イルカルボニル）アミノ］フェネト−１−イル
４−［Ｎ−（３−メチルイソキサゾル−５−イルカルボニル）アミノ］−フェネト−１−イル
４−［Ｎ−（メトキシフェン−３−イルカルボニル）アミノ］フェネト−１−イル
４−［Ｎ−（チオフェン−２−イルメチレンカルボニル）アミノ］フェネト−１−イル
４−［Ｎ−（３，５−ジメチル−イソキサゾル−４−イルカルボニル）−アミノ］フェネト−１−イル
４−［Ｎ−（２−（ピリド−３−イル）エチルカルボニル）アミノ］フェネト−１−イル
４−［Ｎ−（フラン−２−イルカルボニル）アミノ］フェネト−１−イル
４−［Ｎ−（イソキサゾル−５−イルカルボニル）アミノ］フェネト−１−イル
４−［Ｎ−（３−メチルピラゾル−５−イル−５−イルカルボニル）アミノ］−フェネト−１−イル
４−［Ｎ−（１−メチル−３−ｔ−ブチル−ピラゾル−５−イルカルボニル）−アミノ］フェネト−１−イル
４−［Ｎ−（４−メチル−１，２，３−チアジアゾル−５−イルカルボニル）−アミノ］−フェネト−１−イル
４−［Ｎ−（クロロメチレン−カルボニル）アミノ］フェネト−１−イル
４−［Ｎ−（クロロフェン−２−イルカルボニル）アミノ］フェネト−１−イル
４−［Ｎ−（フェニルカルボニル）アミノ］フェネト−１−イル
４−［Ｎ−（ピリド−２−イルカルボニル）−アミノフェネト−１−イル
４−［Ｎ−（２−フェニルエテニル−カルボニル）アミノ］フェネト−１−イル
４−［Ｎ−（２−フェニルエテニル−カルボニル）アミノ］フェネト−１−イル
４−［Ｎ−（フルオロフェン−２−イルカルボニル）アミノ］フェネト−１−イル
４−［Ｎ−（メトキシメチレンカルボニル）アミノ］フェネト−１−イル
４−［Ｎ−（ジクロロメチレン−カルボニル）アミノ］フェネト−１−イル
４−［Ｎ−（メチレンジオキシ−フェン−４−イルカルボニル）アミノ］−フェネト−１−イル
１−［（Ｒ）−（ピロリジン−Ｎ−イルカルボニル）］−２−［Ｎ−メチルピリド−２−イル）フェン−４−イル］エト−１−イル
１−［（Ｒ）−（ピロリジン−Ｎ−イルカルボニル）］−２−［（Ｎ−メチルピリド−４−イル）フェン−４−イル］エト−１−イル
１−［（Ｒ）−（ピロリジン−Ｎ−イルカルボニル）］−２−［（Ｎ−メチルピリド−４−イル）フェン−４−イル］エト−１−イル
１−［（Ｒ）−（ピロリジン−Ｎ−イルカルボニル）］−２−［１−（ピペリジン−２−イル）フェン−４−イル］エト−１−イル
１−（Ｒ）−（ピロリジン−Ｎ−イルカルボニル）−２−［４−（Ｎ−メチルピリド−４−イル）−フェン−１−イル）エト−１−イル
４−（ピリジン−２−イル）−ブト−３−イン−１−イル
（ベンゾイミダゾル−２−イルアミノ）エト−１−イル、
からなる群から選択される、化合物。
【請求項５】
Ｒ２が水素、メチル、エチル、イソ−プロピル、２−メトキシエト−１−イル、およびピリド−３−イルメチルからなる群から選択される、請求項１、２または３に記載の化合物。
【請求項６】
請求項４に記載の化合物であって、ここでＲ２が、水素、メチル、エチル、イソ−プロピル、２−メトキシエト−１−イル、およびピリド−３−イルメチルからなる群から選択される、化合物。
【請求項７】
請求項１、２または３のいずれか１項に記載の化合物であって、
ここで、Ｒ１およびＲ２が、それらが結合する窒素原子と一緒になって、４−（２−アミノエチル）ピペリジン−１−イル；４−［２−（Ｎ−ｔ−ブトキシカルボニルアミノ）エチル］−ピペリジン−１−イル；および１−（ピリジン−２−イル）ピペラジン−４−イルからなる群から選択される、必要に応じて置換された複素環式を形成する、化合物。
【請求項８】
請求項４に記載の化合物であって、
ここで、Ｒ１およびＲ２が、それらが結合する窒素原子と一緒になって、４−（２−アミノエチル）ピペリジン−１−イル；４−［２−（Ｎ−ｔ−ブトキシカルボニルアミノ）エチル］−ピペリジン−１−イル；および１−（ピリジン−２−イル）ピペラジン-４−
イルからなる群から選択される、必要に応じて置換された複素環式を形成する、化合物。
【請求項９】
Ｒ２が水素である、請求項１、２または３に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ２が水素である、請求項４に記載の化合物。
【請求項１１】
ｎが０である、請求項１、２または３に記載の化合物。
【請求項１２】
ｎが０である、請求項４に記載の化合物。
【請求項１３】
ｎが１または２である、請求項１、２または３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１４】
ｎが１または２である、請求項４に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ３が、クロロ、フルオロおよびメチルからなる群から選択される、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ３が、クロロ、フルオロおよびメチルからなる群から選択される、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１７】
ｐが１であり、Ｒ７が水素、メチル、ベンジルおよびｔ−ブトキシカルボニルメチルからなる群から選択される、請求項１、２または３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１８】
以下：
【化６】
2005530753.tif 000006
の式ＩＡの化合物およびその薬学的に受容可能な塩であって、
ｎは、０〜４の整数であり；
Ｙは、＝Ｏまたは＝Ｓであり；
Ｚは、−ＳＯ２−であり；
Ｒは、アリール、置換されたアリール、ヘテロアリール、置換されたヘテロアリール、複素環式および置換された複素環式からなる群から選択され；
Ｒ１およびＲ２は、独立して、水素、アルキル、置換されたアルキル、アルケニル、置換されたアルケニル、アルキニル、置換されたアルキニル、アリール、置換されたアリール、シクロアルキル、置換されたシクロアルキル、ヘテロアリール、置換されたヘテロアリール、複素環式および置換された複素環式からなる群から選択されるか、あるいはＲ１およびＲ２がそれらが結合する窒素原子と一緒になって、ヘテロアリール、置換されたヘテロアリール、複素環式、または置換された複素環式を形成し、
各Ｒ３は、独立して、アルキル、置換されたアルキル、アルケニル、置換されたアルケニル、アルキニル、置換されたアルキニル、アミノ、置換されたアミノ、シクロアルキル、置換されたシクロアルキル、アルコキシ、置換されたアルコキシ、アリール、置換されたアリール、アリールオキシ、置換されたアリールオキシ、ヘテロアリール、置換されたヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、置換されたヘテロアリールオキシ、複素環式、置換された複素環式、ヘテロシクリルオキシ、置換されたヘテロシクリルオキシ、アシル、アシルオキシ、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、カルボキシ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０（ここで、Ｒ１０は、アルキル、置換されたアルキル、アリール、または置換されたアリールである）、および−Ｃ（Ｏ）ＮＲｌｌＲｌ２（ここで、ＲｌｌおよびＲｌ２は、独立して、水素、アルキル、置換されたアルキル、アリール、置換されたアリール、シクロアルキル、置換されたシクロアルキル、ヘテロアリール、置換されたヘテロアリール、複素環式および置換された複素環式からなる群から選択されるか、またはＲ１１およびＲ１２はそれらが結合する窒素原子と一緒になって、ヘテロアリール、置換されたヘテロアリール、複素環式、置換された複素環式基を形成する）から選択され；
あるいは、２個以上のＲ３がそれらが結合する炭素原子と一緒になって、縮合環シクロアルケニル、置換されたシクロアルケニル、アリール、置換されたアリール、ヘテロアリール、置換されたヘテロアリール、不飽和複素環式または置換された不飽和複素環式を形成し；
Ｒ７は、水素、アルキル、置換されたアルキル、アルケニル、置換されたアルケニル、アルキニル、置換されたアルキニル、シクロアルキル、置換されたシクロアルキル、アリール、置換されたアリール、ヘテロアリール、置換されたヘテロアリール、複素環式、置換された複素環式、アシルおよびアシルオキシからなる群から選択され；
あるいは、Ｒ７は、少なくとも１個のＲ３、ならびにそれらが結合する窒素原子および炭素原子と一緒になって、縮合環ヘテロアリール、置換されたヘテロアリール、不飽和複素環式または置換された不飽和複素環式を形成し；
Ｒ８は、アルキル、置換されたアルキル、アルケニル、置換されたアルケニル、アルキニル、置換されたアルキニル、シクロアルキル、置換されたシクロアルキル、アリール、置換されたアリール、ヘテロアリール、置換されたヘテロアリール、複素環式、置換された複素環式、アシルおよびアシルオキシからなる群から選択され；
但し、Ｙ’＝ＯかつＺ＝−ＳＯ２−である場合には、少なくともＲ１および／またはＲ２は、以下のＩ〜ＸＶＩからなる群から選択され：
Ｉ        −アルキレン−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａであり、ここで、アルキレンは、必要に応じて置換され、Ｒａは、ヒドロキシル、−ＮＲｂＲｂ、−ＯＲｂ、アルキル、置換されたアルキル、アルケニル、置換されたアルケニル、アルキニル、置換されたアルキニル、アリール、置換されたアリール、シクロアルキル、置換されたシクロアルキル、ヘテロアリール、置換されたヘテロシクリル、置換されたヘテロシクリル（ここで、各Ｒｂは、独立して、水素、アルキル、置換されたアルキル、アルケニル、置換されたアルケニル、アルキニル、置換されたアルキニル、アリール、置換されたアリール、シクロアルキル、置換されたシクロアルキル、ヘテロアリール、置換されたヘテロアリール、複素環式および置換された複素環式からなる群から選択される）からなる群から選択され；
ＩＩ      −アルキレン−Ｘａであり、ここで、アルキレンは、必要に応じて置換され、Ｘａは、−ＯＨ、シアノ、および−ＮＲｂＲｂ（ここで、各Ｒｂは、独立して、上で定義される通りである）からなる群から選択され；
ＩＩＩ    −ＮＨＲｂであり、ここで、Ｒｂは、上で定義される通りであり；
ＩＶ      −ＯＲｂであり、ここで、Ｒｂは、上で定義される通りであり；
Ｖ        −アルキレン−ｈｅｔａ−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ（Ｒｂ）ＮＲｂＲｂであり、ここで、アルキレンは、必要に応じて置換され、ｈｅｔａは、ｈｅｔａ基の環窒素原子を介して−Ｃ（Ｏ）−基に結合した窒素含有へテロシクリル基であり、各Ｒｂは、上で定義される通りであり；
ＶＩ      −アルキレン−ｈｅｔａ−Ｃ（＝Ｏ）−ｈｅｔｂであり、ここで、アルキレンは、必要に応じて置換され、ｈｅｔａは、上で定義された通りであり、ｈｅｔｂは、ヘテロシクリルであり；
ＶＩＩ    −アルキレン−Ｒｃ−ＮＲｂＣ（＝ＮＲｂ）ＮＲｂＲｂであり、ここで、アルキレンは、必要に応じて置換され、各Ｒｂは、上で定義された通りであり、Ｒｃは、アリール、置換されたアリール、シクロアルキル、置換されたシクロアルキル、ヘテロアリール、置換されたヘテロアリール、複素環式および置換された複素環式からなる群から選択され；
ＶＩＩＩ  −アルキレン−Ｒｃ−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）−ＮＲｂＲｂであり、ここで、アルキレンは、必要に応じて置換され、各Ｒｂは上で定義される通りであり、Ｒｃは上で定義された通りであり；
ＩＸ      −アルキレン−Ｒｃ−アルキレン−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂであり、ここで、アルキレンは、必要に応じて置換され、ＲｂおよびＲｃは上で定義される通りであり；
Ｘ        −アルキレン−Ｒｃ−Ｃ（＝Ｏ）−アルキレン−（Ｘｂ）ｎ’、ここで、アルキレンは必要に応じて置換され、Ｘｂは、ＯＨ、ハロ、シアノ、および−ＮＲｂＲｂからなる群から選択され、ｎ’は、Ｘｂがハロでありｎ’が１〜３であり得る場合を除いて、１であり；さらに、各Ｒｂが独立して上で定義された通りであり、Ｒｃは上で定義された通りであり；
ＸＩ      −アルキレン−Ｒｃ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒｄであり、ここで、アルキレンは、必要に応じて置換され、Ｒｃは、アリール、置換されたアリール、シクロアルキル、置換されたシクロアルキル、ヘテロアリール、置換されたヘテロアリール、複素環式および置換された複素環式からなる群から選択され、Ｒｄは、置換されたアルキル、アリール、ヘテロアリール、複素環式およびシクロアルキルからなる群から選択され；
ＸＩＩ    −アルキレン−Ｒｃ−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒｅであり、ここで、アルキレンは必要に応じて置換され、ＲｂおよびＲｃは、上で定義された通りであり、Ｒｅは、置換されたアルキル、アルケニル、置換されたアルケニル、アリール、置換されたアリール、シクロアルキル、置換されたヘテロアリールであり；
ＸＩＩＩ  −アルキニレン−Ｒｄであり、ここでＲｄは、上で定義された通りであり；
ＸＩＶ    あるいは、Ｒ１およびＲ２が、それらに結合する窒素原子と一緒に結合して、置換されたアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリルから選択される１〜２個の置換基で置換された、窒素含有ヘテロシクリルを形成し；
ＸＶ      −アルケニレン−Ｒｄであり、ここでＲｄは、上で定義された通りであり；および
ＸＶＩ    −アルキレン−ＲＣ−ＮＲｂ−Ｃ（＝ＮＲｂ）Ｒｂであり、ここでアルキレンは必要に応じて置換され、ＲｂおよびＲｃの各々は、上で定義された通りであり；
さらに、但し、
Ａ．Ｒが２，４，６−トリメチルフェニルであり、Ｒ１が水素であり、Ｒ２がベンジルであり、Ｒ７がメチルであり、ｎが０であり、ｐが１であり、かつＹが＝Ｏである場合、ＺはＳＯ２ではなく；
Ｂ．Ｒが１−メチルピラゾル−４−イルであり、Ｒ１およびＲ７が水素であり、Ｒ２が２−（ピリド−４−イル）エチル−１−イルであり、ｎが０であり、ｐが１であり、かつＹが＝Ｏである場合には、ＺはＳＯ２ではなく；
Ｃ．Ｒが２，４−ジフルオロフェニルであり、Ｒ１およびＲ７が水素であり、Ｒ２がベンジルであり、ｎが０であり、ｐが１であり、かつＹが＝Ｏである場合には、ＺはＳＯ２ではなく；
Ｄ．Ｒが２，４，６−トリメチルフェニルであり、Ｒ１、Ｒ２およびＲ７が水素であり、ｎが０であり、ｐが１であり、かつＹが＝Ｏである場合、ＺはＳＯ２ではなく；
Ｅ．Ｒが４−クロロ−２，５−ジメチルフェニルであり、Ｒ１が水素であり、Ｒ２およびＲ７が３−クロロベンジルであり、ｎが０であり、ｐが１であり、かつＹが＝Ｏである場合には、ＺはＳＯ２ではなく；
Ｆ．Ｒがフェニルであり、Ｒ１およびＲ７が水素であり、Ｒ２がベンジルであり、ｎが０であり、ｐが１であり、かつＹが＝Ｏである場合には、ＺはＳＯ２ではなく；
Ｇ．Ｒがキノリン−８−イルであり、Ｒ１およびＲ７が水素であり、Ｒ２がフェニルであり、ｎが０であり、ｐが１であり、かつＹが＝Ｏである場合には、ＺはＳＯ２ではなく；および
Ｈ．Ｒがチエン−２−イルであり、Ｒ１およびＲ７が水素であり、Ｒ２がベンジルであり、ｎが０であり、ｐが１であり、かつＹが＝Ｏである場合には、ＺはＳＯ２ではなく；および
以下の公知の化合物が除かれる：
Ｉ．Ｒ１およびＲ７が水素であり、Ｒ２が２−メトキシフェニルであり、ｎが０であり、ｐが１であり、かつＹ’が＝Ｏである場合には、Ｒは４−メチルフェニルではなく；および
Ｊ．Ｒ１およびＲ７が水素であり、Ｒ２が２−エトキシフェニルであり、ｎが０であり、ｐが１であり、かつＹ’が＝Ｏである場合には、Ｒは４−メチルフェニルではない、
化合物。
【請求項１９】
以下：
【化７】
2005530753.tif 000007
の式ＩＢの化合物およびその薬学的に受容可能な塩であって、
ここで、
ｎは、０〜４の整数であり；
Ｘ”は、−Ｏ−または−Ｓ−であり；
Ｚは、−ＳＯ２−であり；
Ｒは、アリール、置換されたアリール、ヘテロアリール、置換されたヘテロアリール、複素環式および置換された複素環式からなる群から選択され；
Ｒ１およびＲ２は、独立して、水素、アルキル、置換されたアルキル、アルケニル、置換されたアルケニル、アルキニル、置換されたアルキニル、アリール、置換されたアリール、シクロアルキル、置換されたシクロアルキル、ヘテロアリール、置換されたヘテロアリール、複素環式および置換された複素環式からなる群から選択されるか、あるいはＲ１およびＲ２がそれらが結合する窒素原子と一緒になって、ヘテロアリール、置換されたヘテロアリール、複素環式、または置換された複素環式を形成し、
各Ｒ３は、独立して、アルキル、置換されたアルキル、アルケニル、置換されたアルケニル、アルキニル、置換されたアルキニル、アミノ、置換されたアミノ、シクロアルキル、置換されたシクロアルキル、アルコキシ、置換されたアルコキシ、アリール、置換されたアリール、アリールオキシ、置換されたアリールオキシ、ヘテロアリール、置換されたヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、置換されたヘテロアリールオキシ、複素環式、置換された複素環式、ヘテロシクリルオキシ、置換されたヘテロシクリルオキシ、アシル、アシルオキシ、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、カルボキシ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０（ここで、Ｒ１０は、アルキル、置換されたアルキル、アリール、または置換されたアリールである）、および−Ｃ（Ｏ）ＮＲｌｌＲｌ２（ここで、ＲｌｌおよびＲｌ２は、独立して、水素、アルキル、置換されたアルキル、アリール、置換されたアリール、シクロアルキル、置換されたシクロアルキル、ヘテロアリール、置換されたヘテロアリール、複素環式および置換された複素環式からなる群から選択されるか、またはＲ１１およびＲ１２はそれらが結合する窒素原子と一緒になって、ヘテロアリール、置換されたヘテロアリール、複素環式、置換された複素環式基を形成する）からなる群から選択され；
あるいは、２個以上のＲ３がそれらが結合する炭素原子と一緒になって、縮合環シクロアルケニル、置換されたシクロアルケニル、アリール、置換されたアリール、ヘテロアリール、置換されたヘテロアリール、不飽和複素環式または置換された不飽和複素環式を形成し；
Ｒ７は、水素、アルキル、置換されたアルキル、アルケニル、置換されたアルケニル、アルキニル、置換されたアルキニル、シクロアルキル、置換されたシクロアルキル、アリール、置換されたアリール、ヘテロアリール、置換されたヘテロアリール、複素環式、置換された複素環式、アシルおよびアシルオキシからなる群から選択され；
あるいは、Ｒ７は、それらが結合する少なくとも１個のＲ３、ならびに窒素原子および炭素原子と一緒になって、縮合環ヘテロアリール、置換されたヘテロアリール、不飽和複素環式または置換された不飽和複素環式を形成し；
Ｒ８は、アルキル、置換されたアルキル、アルケニル、置換されたアルケニル、アルキニル、置換されたアルキニル、シクロアルキル、置換されたシクロアルキル、アリール、置換されたアリール、ヘテロアリール、置換されたヘテロアリール、複素環式、置換された複素環式、アシルおよびアシルオキシからなる群から選択される、
化合物。
【請求項２０】
以下：
【化８】
2005530753.tif 000008
の式Ｉ（Ｃ）の化合物およびその薬学的に受容可能な塩であって、
ここで、
ｎは、０〜４の整数であり；
Ｘ”は、−Ｏ−または−Ｓ−であり；
Ｚは、−ＳＯ２−であり；
Ｒは、アリール、置換されたアリール、ヘテロアリール、置換されたヘテロアリール、複素環式および置換された複素環式からなる群から選択され；
Ｒ１およびＲ２は、独立して、水素、アルキル、置換されたアルキル、アルケニル、置換されたアルケニル、アルキニル、置換されたアルキニル、アリール、置換されたアリール、シクロアルキル、置換されたシクロアルキル、ヘテロアリール、置換されたヘテロアリール、複素環式および置換された複素環式からなる群から選択されるか、あるいはＲ１およびＲ２がそれらが結合する窒素原子と一緒になって、ヘテロアリール、置換されたヘテロアリール、複素環式、または置換された複素環式を形成し、
各Ｒ３は、独立して、アルキル、置換されたアルキル、アルケニル、置換されたアルケニル、アルキニル、置換されたアルキニル、アミノ、置換されたアミノ、シクロアルキル、置換されたシクロアルキル、アルコキシ、置換されたアルコキシ、アリール、置換されたアリール、アリールオキシ、置換されたアリールオキシ、ヘテロアリール、置換されたヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、置換されたヘテロアリールオキシ、複素環式、置換された複素環式、ヘテロシクリルオキシ、置換されたヘテロシクリルオキシ、アシル、アシルオキシ、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、カルボキシ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０（ここで、Ｒ１０は、アルキル、置換されたアルキル、アリール、または置換されたアリールである）、および−Ｃ（Ｏ）ＮＲｌｌＲｌ２（ここで、ＲｌｌおよびＲｌ２は、独立して、水素、アルキル、置換されたアルキル、アリール、置換されたアリール、シクロアルキル、置換されたシクロアルキル、ヘテロアリール、置換されたヘテロアリール、複素環式および置換された複素環式からなる群から選択されるか、またはＲ１１およびＲ１２はそれらが結合する窒素原子と一緒になって、ヘテロアリール、置換されたヘテロアリール、複素環式、置換された複素環式基を形成する）からなる群から選択され；
あるいは、２個以上のＲ３がそれらが結合する炭素原子と一緒になって、縮合環シクロアルケニル、置換されたシクロアルケニル、アリール、置換されたアリール、ヘテロアリール、置換されたヘテロアリール、不飽和複素環式または置換された不飽和複素環式を形成し；
Ｒ７は、水素、アルキル、置換されたアルキル、アルケニル、置換されたアルケニル、アルキニル、置換されたアルキニル、シクロアルキル、置換されたシクロアルキル、アリール、置換されたアリール、ヘテロアリール、置換されたヘテロアリール、複素環式、置換された複素環式、アシルおよびアシルオキシからなる群から選択され；
あるいは、Ｒ７は、少なくとも１個のＲ３、ならびにそれらが結合する窒素原子および炭素原子と一緒になって、縮合環ヘテロアリール、置換されたヘテロアリール、不飽和複素環式または置換された不飽和複素環式を形成し；
Ｒ８は、アルキル、置換されたアルキル、アルケニル、置換されたアルケニル、アルキニル、置換されたアルキニル、シクロアルキル、置換されたシクロアルキル、アリール、置換されたアリール、ヘテロアリール、置換されたヘテロアリール、複素環式、置換された複素環式、アシルおよびアシルオキシからなる群から選択される、
化合物。
【請求項２１】
以下：
【化９】
2005530753.tif 000009
の式ＩＩの化合物およびその薬学的に受容可能な塩であって、
ここで、
Ｒは、アリール、置換されたアリール、ヘテロアリール、置換されたヘテロアリール、複素環式および置換された複素環式からなる群から選択され；
Ｒ１は、水素、アルキル、置換されたアルキル、アルケニル、置換されたアルケニル、アルキニル、置換されたアルキニル、アリール、置換されたアリール、シクロアルキル、置換されたシクロアルキル、ヘテロアリール、置換されたヘテロアリール、複素環式および置換された複素環式からなる群から選択され、
但し、Ｒ１は、以下のＩ〜ＸＶからなる群から選択され：
Ｉ        −アルキレン−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａであり、ここで、アルキレンは、必要に応じて置換され、Ｒａは、ヒドロキシル、−ＮＲｂＲｂ、−ＯＲｂ、アルキル、置換されたアルキル、アルケニル、置換されたアルケニル、アルキニル、置換されたアルキニル、アリール、置換されたアリール、シクロアルキル、置換されたシクロアルキル、ヘテロアリール、置換されたヘテロシクリル、置換されたヘテロシクリル（ここで、各Ｒｂは、独立して、水素、アルキル、置換されたアルキル、アルケニル、置換されたアルケニル、アルキニル、置換されたアルキニル、アリール、置換されたアリール、シクロアルキル、置換されたシクロアルキル、ヘテロアリール、置換されたヘテロアリール、複素環式および置換された複素環式からなる群から選択される）からなる群から選択され；
ＩＩ      −アルキレン−Ｘａであり、ここで、アルキレンは、必要に応じて置換され、Ｘａは、−ＯＨ、シアノ、および−ＮＲｂＲｂ（ここで、各Ｒｂは、独立して、上で定義される通りである）からなる群から選択され；
ＩＩＩ    −ＮＨＲｂであり、ここで、Ｒｂは、上で定義される通りであり；
ＩＶ      −ＯＲｂであり、ここで、Ｒｂは、上で定義される通りであり；
Ｖ        −アルキレン−ｈｅｔａ−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ（Ｒｂ）ＮＲｂＲｂであり、ここで、アルキレンは、必要に応じて置換され、ｈｅｔａは、ｈｅｔａ基の環窒素原子を介して−Ｃ（Ｏ）−基に結合した窒素含有へテロシクリル基であり、各Ｒｂは、上で定義される通りであり；
ＶＩ      −アルキレン−ｈｅｔａ−Ｃ（＝Ｏ）−ｈｅｔｂであり、ここで、アルキレンは、必要に応じて置換され、ｈｅｔａは、上で定義された通りであり、ｈｅｔｂは、ヘテロシクリルであり；
ＶＩＩ    −アルキレン−Ｒｃ−ＮＲｂＣ（＝ＮＲｂ）ＮＲｂＲｂであり、ここで、アルキレンは、必要に応じて置換され、各Ｒｂは、上で定義された通りであり、Ｒｃは、アリール、置換されたアリール、シクロアルキル、置換されたシクロアルキル、ヘテロアリール、置換されたヘテロアリール、複素環式および置換された複素環式からなる群から選択され；
ＶＩＩＩ  −アルキレン−Ｒｃ−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）−ＮＲｂＲｂであり、ここで、アルキレンは、必要に応じて置換され、各Ｒｂは上で定義される通りであり、Ｒｃは上で定義された通りであり；
ＩＸ      −アルキレン−Ｒｃ−アルキレン−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂであり、ここで、アルキレンは、必要に応じて置換され、ＲｂおよびＲｃは上で定義される通りであり；
Ｘ        −アルキレン−Ｒｃ−Ｃ（＝Ｏ）−アルキレン−（Ｘｂ）ｎ’であり、ここで、アルキレンは必要に応じて置換され、Ｘｂは、ＯＨ、ハロ、シアノ、および−ＮＲｂＲｂからなる群から選択され、ｎ’は、Ｘｂがハロでありｎ’が１〜３であり得る場合を除いて、１であり；さらに、各Ｒｂが独立して上で定義された通りであり、Ｒｃは上で定義された通りであり；
ＸＩ      −アルキレン−Ｒｃ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒｄであり、ここで、アルキレンは、必要に応じて置換され、Ｒｃは、アリール、置換されたアリール、シクロアルキル、置換されたシクロアルキル、ヘテロアリール、置換されたヘテロアリール、複素環式および置換された複素環式からなる群から選択され、Ｒｄは、置換されたアルキル、アリール、ヘテロアリール、複素環式およびシクロアルキルからなる群から選択され；
ＸＩＩ    −アルキレン−Ｒｃ−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒｅであり、ここで、アルキレンは必要に応じて置換され、ＲｂおよびＲｃは、上で定義された通りであり、Ｒｅは、置換されたアルキル、アルケニル、置換されたアルケニル、アリール、置換されたアリール、シクロアルキル、置換されたヘテロアリールであり；
ＸＩＩＩ  −アルキニレン−Ｒｄであり、ここでＲｄは、上で定義された通りであり；
ＸＩＶ    −アルキニレン−Ｒｄであり、ここでＲｄは、上で定義された通りであり；そして
ＸＶ      −アルキレン−ＲＣ−ＮＲｂ−Ｃ（＝ＮＲｂ）Ｒｂであり、ここでアルキレンは必要に応じて置換され、ＲｂおよびＲｃの各々は、上で定義された通りであり；
さらに、但し、
Ａ．Ｒ１がベンジルである場合には、Ｒは２，４，６−トリメチルフェニルではなく；
Ｂ．Ｒ１が２−（ピリド−４−イル）エチル−１−イルである場合には、Ｒは１−メチルピラゾル−４−イルではなく；
Ｃ．Ｒ１がベンジルである場合には、Ｒは２，４−ジフルオロフェニルではなく；
Ｄ．Ｒ１が水素である場合には、Ｒは２，４−ジフルオロフェニルではなく；
Ｅ．Ｒ１が３−クロロベンジルである場合、Ｒは４−クロロ−２，５−ジメチルフェニルではなく；
Ｆ．Ｒ１がベンジルである場合には、Ｒはフェニルではなく；
Ｇ．Ｒ１がフェニルである場合には、Ｒはキノリン−８−イルではなく；および
Ｈ．Ｒ１がベンジルである場合、Ｒはチエン−２−イルではなく；および
以下の公知の化合物が除かれる：
Ｉ．Ｒ１が２−メトキシフェニルである場合には、Ｒは４−メチルフェニルではなく；および
Ｊ．Ｒ１が２−エトキシフェニルである場合には、Ｒは４−メチルフェニルではない、
化合物。
【請求項２２】
以下：
【化１０】
2005530753.tif 000010
の式ＩＩＩに記載の化合物であって、
ここで、
Ｒ３、Ｒ７、ｎ、ｐ、Ｙおよび
【化１１】
2005530753.tif 000011
の結合線は、請求項１で定義された通りであり、Ｘは、−ＮＲ１Ｒ２（ここで、Ｒ１およびＲ２は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、置換されたアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロシクリルからなる群から選択される１〜２個の置換基で置換された、窒素含有ヘテロシクリルである）からなる群から選択されるか、またはＸは−ＯＲ１０（ここで、Ｒ１０は、水素または低級アルキルである）である、
化合物。
【請求項２３】
請求項１に記載の化合物であって、ここで、前記化合物は、以下の式Ｉ（ａ）〜Ｉ（ｉ）からなる群から選択され、
【化１２】
2005530753.tif 000012
ここで、Ｙ’は＝Ｏまたは＝Ｓであり、Ｙ”は−Ｏ−または−Ｓ−であり、Ｒ７は請求項１に定義される通りであるが、式Ｉ（ｃ）において、Ｒ７は水素ではなく、ｎ、Ｒ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ８は、請求項１に定義される通りであり、
但し、式Ｉ（ａ）において、
Ａ．Ｒ１は水素であり、Ｒ２がベンジルであり、Ｒ７はメチルであり、ｎは０であり、ｐは１であり、およびＹ’が＝Ｏである場合には、Ｒは２，４，６−トリメチルフェニルではなく；
Ｂ．Ｒ１およびＲ７が水素であり、Ｒ２が２−（ピリド−４−イル）エチル−１−イルであり、ｎが０であり、ｐが１であり、およびＹ’が＝Ｏである場合には、Ｒは１−メチルピラゾル−４−イルではなく；
Ｃ．Ｒ１およびＲ７が水素、Ｒ２がベンジルであり、ｎが０であり、ｐが１であり、およびＹ’が＝Ｏである場合には、Ｒは２，４−ジフルオロフェニルではなく；
Ｄ．Ｒ１、Ｒ２およびＲ７が水素であり、ｎが０であり、ｐが１であり、およびＹ’が＝Ｏである場合には、Ｒは２，４−ジフルオロフェニルではなく；
Ｅ．Ｒ１が水素であり、Ｒ２およびＲ７が３−クロロベンジルであり、ｎが０であり、ｐが１であり、およびＹ’が＝Ｏである場合には、Ｒは４−クロロ−２，５−ジメチルフェニルではなく；
Ｆ．Ｒ１およびＲ７が水素であり、Ｒ２がベンジルであり、ｎが０であり、ｐが１であり、およびＹ’が＝Ｏである場合には、Ｒはフェニルではなく；
Ｇ．Ｒ１およびＲ７が水素であり、Ｒ２がフェニルであり、ｎが０であり、ｐが１であり、およびＹ’が＝Ｏである場合には、Ｒはキノリン−８−イルではなく；および
Ｈ．Ｒ１およびＲ７が水素であり、Ｒ２がベンジルであり、ｎが０であり、ｐが１であり、およびＹ’が＝Ｏである場合には、Ｒはチエン−２−イルではなく；および
以下の公知の化合物が除かれる：
Ｉ．Ｒ１およびＲ７が水素であり、Ｒ２が２−メトキシフェニルであり、ｎが０であり、ｐが１であり、およびＹ’が＝Ｏである場合には、Ｒは４−メチルフェニルではなく；および
Ｊ．Ｒ１およびＲ７が水素であり、Ｒ２が２−エトキシフェニルであり、ｎが０であり、ｐが１であり、およびＹ’が＝Ｏである場合には、Ｒは４−メチルフェニルではない、
化合物。
【請求項２４】
以下：
２−［２−（Ｒ，Ｓ）−１−（４−クロロ−２，５−ジメチルベンゼンスルホニル）−３−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロキノキサリン−２−イル］−Ｎ−［１−（Ｒ）−１−ピロリジン−Ｎ−イルカルボニル−２−フェニルエト−ｌイル］アセトアミド
２−［２−（Ｒ，Ｓ）−１−（４−クロロ−２，５−ジメチルベンゼンスルホニル）−３−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロキノキサリン−２−イル］−Ｎ−［（ピペリジン−１−イル）カルボニルメチル］アセトアミド
２−［２−（Ｒ，Ｓ）−１−（４−クロロ−２，５−ジメチルベンゼンスルホニル）−３−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロキノキサリン−２−イル］−Ｎ−（２−ヒドロキシエト−１−イル）アセトアミド
２−［２−（ＲまたはＳ）−１−（４−クロロ−２，５−ジメチルベンゼンスルホニル）−３−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロキノキサリン−２−イル］−Ｎ−［１−（Ｒ）−２−フェニル−１−（メトキシカルボニル）エト−１−イル］アセトアミド
２−［２−（ＳまたはＲ）−１−（４−クロロ−２，５−ジメチルベンゼンスルホニル）−３−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロキノキサリン−２−イル］−Ｎ−［１−（Ｒ）−２−フェニル−１−（メトキシカルボニル）エト−１−イル）アセトアミド
２−［２−（Ｒ，Ｓ）−１−（４−クロロ−２，５−ジメチルベンゼンスルホニル）−３−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロキノキサリン−２−イル］−Ｎ−［（２−ジメチルアミノ）エト−１−イル］アセトアミド
２−［２−（Ｒ，Ｓ）−１−（４−クロロ−２，５−ジメチルベンゼンスルホニル）−３−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロキノキサリン−２−イル］−Ｎ−［１−（Ｒ）−（メトキシカルボニル）−２−（Ｎ−メチルピペリジン−４−イル）エト−１−イル］アセトアミド
２−［２−（Ｒ，Ｓ）−１−（４−クロロ−２，５−ジメチルベンゼンスルホニル）−３−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロキノキサリン−２−イル］−Ｎ−［１−（Ｒ）−１，３−ジ（ベンジルオキシカルボニル）プロプ−１−イル］アセトアミド
２−［２−（Ｒ，Ｓ）−１−（４−クロロ−２，５−ジメチルベンゼンスルホニル）−３−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロキノキサリン−２−イル］−Ｎ−［１−（Ｒ）−（イソプロポキシカルボニル）−２−（フェニル）エト−１−イル］アセトアミド
２−［２−（Ｒ，Ｓ）−１−（４−クロロ−２，５−ジメチルベンゼンスルホニル）−３−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロキノキサリン−２−イル］−Ｎ−［１−（Ｒ）−（メトキシカルボニル）エト−１−イル］アセトアミド
２−［２−（Ｒ，Ｓ）−１−（４−クロロ−２，５−ジメチルベンゼンスルホニル）−３−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロキノキサリン−２−イル］−Ｎ−［１−（Ｒ）−メトキシカルボニル−２−ピリド−４−イル）エト−１−イル］アセトアミド
２−［２−（Ｒ，Ｓ）−１−（４−クロロ−２，５−ジメチルベンゼンスルホニル）−３−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロキノキサリン−２−イル］−Ｎ−［１−（Ｒ）−（メトキシカルボニル）−２−（Ｎ−メチル−１，２，３，６−テトラヒドロピリド−４−イル）エト−１−イル］アセトアミド
２−［２−（ＲまたはＳ）−１−（４−クロロ−２，５−ジメチルベンゼンスルホニル）−３−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロキノキサリン−２−イル］−Ｎ−［１−（Ｒ）−（メトキシカルボニル）−２−（Ｎ−メチルピペリジン−４−イル）エト−１−イル］アセトアミド
２−［２−（ＳまたはＲ）−１−（４−クロロ−２，５−ジメチルベンゼンスルホニル）−３−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロキノキサリン−２−イル］−Ｎ−［１−（Ｒ）−（メトキシカルボニル）−２−（Ｎ−メチルピペリジン−４−イル）エト−１−イル］アセトアミド
２−［２−（Ｒ，Ｓ）−１−（４−クロロ−２，５−ジメチルベンゼンスルホニル）−３−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロキノキサリン−２−イル］−Ｎ−｛１−（Ｓ）−［ピロリジン−Ｎ−イルカルボニル］−２−［４−（２−イミダゾリン−２−イル）フェニル］エト−１−イル｝アセトアミド
２−［２−（Ｒ，Ｓ）−１−（４−クロロ−２，５−ジメチルベンゼンスルホニル）−３−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロキノキサリン−２−イル］−Ｎ−［１−（Ｓ）−（ｔ−ブトキシカルボニル）−３−メチルブト−１−イル］アセトアミド
２−［２−（Ｒ，Ｓ）−１−（４−クロロ−２，５−ジメチルベンゼンスルホニル）−３−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロキノキサリン−２−イル］−Ｎ−［１−（Ｒ）−（ｔ−ブトキシカルボニル）−３−メチルプロプ−１−イル］アセトアミド
２−［２−（Ｒ，Ｓ）−１−（４−クロロ−２，５−ジメチルベンゼンスルホニル）−３−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロキノキサリン−２−イル］−Ｎ−［１−（Ｓ）−（ｔ−ブトキシカルボニル）−２−（４−ヒドロキシフェニル）エト−１−イル］アセトアミド
２−［２−（Ｒ，Ｓ）−１−（４−クロロ−２，５−ジメチルベンゼンスルホニル）−３−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロキノキサリン−２−イル］−Ｎ−［１−（Ｒ）−（ｔ−ブトキシカルボニル）−２−（フェニル）エト−１−イル］アセトアミド
２−［２−（Ｒ，Ｓ）−１−（４−クロロ−２，５−ジメチルベンゼンスルホニル）−３−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロキノキサリン−２−イル］−Ｎ−［１−（Ｓ）−カルボキサミド−２−（インドール−３−イル）エト−１−イル］アセトアミド
２−［２−（Ｒ，Ｓ）−１−（４−クロロ−２，５−ジメチルベンゼンスルホニル）−３−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロキノキサリン−２−イル］−Ｎ−［１−（Ｒ）−カルボキサミド−２−（フェニル）エト−１−イル］アセトアミド
２−［２−（Ｒ，Ｓ）−１−（４−クロロ−２，５−ジメチルベンゼンスルホニル）−３−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロキノキサリン−２−イル］−Ｎ−［１−（Ｓ）−カルボキサミド−２−（Ｓ）−メチルブト−１−イル］アセトアミド
２−［２−（Ｒ，Ｓ）−１−（４−クロロ−２，５−ジメチルベンゼンスルホニル）−３−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロキノキサリン−２−イル］−Ｎ−［１−（Ｓ）−カルボキサミド−２−（フェニル）エト−１−イル］アセトアミド
２−［２−（Ｒ，Ｓ）−１−（４−クロロ−２，５−ジメチルベンゼンスルホニル）−３−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロキノキサリン−２−イル］−Ｎ−［１−（Ｓ）−エトキシカルボニルエト−１−イル］アセトアミド
２−［２−（Ｒ，Ｓ）−１−（４−クロロ−２，５−ジメチルベンゼンスルホニル）−３−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロキノキサリン−２−イル］−Ｎ−［１−（Ｓ）−１，３−ジカルボキサミドプロプ−１−イル］アセトアミド
２−［２−（Ｒ，Ｓ）−１−（４−クロロ−２，５−ジメチルベンゼンスルホニル）−３−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロキノキサリン−２−イル］−Ｎ−［２−（Ｎ−シクロプロピルピペリジン−４−イル）−１−（Ｒ）−（ピロリジン−Ｎ−イルカルボニル）エト−１−イル]アセトアミド
２−［２−（Ｒ，Ｓ）−１−（４−クロロ−２，５−ジメチルベンゼンスルホニル）−３−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロキノキサリン−２−イル］−Ｎ−［２−（Ｎ−メチル−１，２，５，６−テトラヒドロピリド−４−イル）−１−（Ｒ）−（ピロリジン−Ｎ−イルカルボニル）エト−１−イル］アセトアミド
２−［２−（Ｒ，Ｓ）−１−（４−クロロ−２，５−ジメチルベンゼンスルホニル）−３−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロキノキサリン−２−イル］−Ｎ−［２−（Ｎ−メチルピペリジン−４−イル）−１−（Ｒ）−（ピロリジン−Ｎ−イルカルボニル）エト−１−イル］アセトアミド
２−［２−（Ｒ，Ｓ）−１−（４−クロロ−２，５−ジメチルベンゼンスルホニル）−３−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロキノキサリン−２−イル］−Ｎ−［２−（４−シアノフェニル）−１−（Ｒ）−（ピロリジン−Ｎ−イルカルボニル）エト−１−イル］アセトアミド
２−［２−（Ｒ，Ｓ）−１−（４−クロロ−２，５−ジメチルベンゼンスルホニル）−３−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロキノキサリン−２−イル］−Ｎ−［２−（４−シアノフェニル）−１−（Ｓ）−（ピロリジン−Ｎ−イルカルボニル）エト−１−イル］アセトアミド
２−［２−（Ｒ，Ｓ）−１−（４−クロロ−２，５−ジメチルベンゼンスルホニル）−３−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロキノキサリン−２−イル］−Ｎ−［２−（４−ヒドロキシフェニル）−１−（Ｓ）−（メトキシカルボニル）エト−１−イル］アセトアミド
２−［２−（Ｒ，Ｓ）−１−（４−クロロ−２，５−ジメチルベンゼンスルホニル）−３−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロキノキサリン−２−イル］−Ｎ−［２−（４−ヒドロキシフェニル）−１−（Ｓ）−（ｔ−ブトキシカルボニル）エト−１−イル］アセトアミド
２−［２−（Ｒ，Ｓ）−１−（４−クロロ−２，５−ジメチルベンゼンスルホニル）−３−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロキノキサリン−２−イル］−Ｎ−［２−（４−ヒドロキシフェニル）−１−（Ｒ）−（メトキシカルボニル）エト−１−イル］アセトアミド
２−［２−（Ｒ，Ｓ）−１−（４−クロロ−２，５−ジメチルベンゼンスルホニル）−３−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロキノキサリン−２−イル］−Ｎ−［２−（インドール−３−イル）−１−（Ｓ）−（メトキシカルボニル）エト−１−イル］アセトアミド
２−［２−（Ｒ，Ｓ）−１−（４−クロロ−２，５−ジメチルベンゼンスルホニル）−３−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロキノキサリン−２−イル］−Ｎ−［２−（インドール−３−イル）−１−（Ｒ）−（メトキシカルボニル）エト−１−イル］アセトアミド
２−［２−（Ｒ，Ｓ）−１−（４−クロロ−２，５−ジメチルベンゼンスルホニル）−３−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロキノキサリン−２−イル］−Ｎ−［２−（フェニル）−１−（Ｓ）−（ピロリジン−Ｎ−イルカルボニル）エト−１−イル］−Ｎ−メチルアセトアミド
２−［２−（Ｒ，Ｓ）−１−（４−クロロ−２，５−ジメチルベンゼンスルホニル）−３−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロキノキサリン−２−イル］−Ｎ−［２−（ピリド−４−イル）−１−（Ｒ）−（ピロリジン−Ｎ−イルカルボニル）エト−１−イル］アセトアミド
２−［２−（Ｒ，Ｓ）−１−（４−クロロ−２，５−ジメチルベンゼンスルホニル）−３−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロキノキサリン−２−イル］−Ｎ−［２−フェニル−１−（Ｓ）−（メトキシカルボニル）エト−１−イル］アセトアミド
２−［２−（Ｒ，Ｓ）−１−（４−クロロ−２，５−ジメチルベンゼンスルホニル）−３−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロキノキサリン−２−イル］−Ｎ−（２−フェニル−１−（Ｒ）−カルボキシ−エト−１−イル）アセトアミド
２−［２−（Ｒ，Ｓ）−１−（４−クロロ−２，５−ジメチルベンゼンスルホニル）−３−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロキノキサリン−２−イル］−Ｎ−｛２−［Ｎ−（α、α−ジメチルグリシン）ピペリジン−４−イル］エト−１−イル｝アセトアミド
２−［２−（Ｒ，Ｓ）−１−（４−クロロ−２，５−ジメチルベンゼンスルホニル）−３−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロキノキサリン−２−イル］−Ｎ−｛２−［Ｎ−（α−アミノアセチル）ピペリジン−４−イル］エト−１−イル｝アセトアミド
２−［２−（ＲまたはＳ）−１−（４−クロロ−２，５−ジメチルベンゼンスルホニル）−３−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロキノキサリン−２−イル］−Ｎ−｛２−［４−（イミダゾリン−２−イル）フェニル］−１−（Ｒ）−（ピロリジン−１−イルカルボニル）エト−１−イル｝アセトアミド
２−［２−（ＳまたはＲ）−１−（４−クロロ−２，５−ジメチルベンゼンスルホニル）−３−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロキノキサリン−２−イル］−Ｎ−｛２−［４−（イミダゾリン−２−イル）フェニル］−１−（Ｒ）−（ピロリジン−１−イルカルボニル）エト−１−イル｝アセトアミド
２−［２−（Ｒ，Ｓ）−１−（４−クロロ−２，５−ジメチルベンゼンスルホニル）−３−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロキノキサリン−２−イル］−Ｎ−［３−（ジメチルアミノ）プロプ−１−イル］アセトアミド
２−［２−（Ｒ，Ｓ）−１−（４−クロロ−２，５−ジメチルベンゼンスルホニル）−３−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロキノキサリン−２−イル］−Ｎ−（３−ｔ−ブトキシカルボニル−１−メトキシカルボニルプロプ−１−イル）アセトアミド
２−［２−（Ｒ，Ｓ）−１−（４−クロロ−２，５−ジメチルベンゼンスルホニル）−３−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロキノキサリン−２−イル］−Ｎ−アミノアセトアミド
２−［２−（Ｒ，Ｓ）−１−（４−クロロ−２，５−ジメチルベンゼンスルホニル）−３−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロキノキサリン−２−イル］−Ｎ−｛２−［４−（エチルアミノアミジノ）フェニル］エト−１−イル｝アセトアミド
２−［２−（Ｒ，Ｓ）−１−（４−クロロ−２，５−ジメチルベンゼンスルホニル）−３−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロキノキサリン−２−イル］−Ｎ−メチルカルボキサミドアセトアミド
２−［２−（Ｒ，Ｓ）−１−（４−クロロ−２，５−ジメチルベンゼンスルホニル）−３−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロキノキサリン−２−イル］−Ｎ−シアノメチルアセトアミド
２−［２−（ＲまたはＳ）−１−（４−クロロ−２，５−ジメチルベンゼンスルホニル）−３−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロキノキサリン−２−イル］−Ｎ−｛２−［（４−イミダゾリン−２−イル）フェニル］−１−（Ｒ）−（ピロリジン−Ｎ−イルカルボニル）エト−１−イル｝アセトアミド
２−［２−（ＳまたはＲ）−１−（４−クロロ−２，５−ジメチルベンゼンスルホニル）−３−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロキノキサリン−２−イル］−Ｎ−｛２−［（４−イミダゾリン−２−イル）フェニル］−１−（Ｒ）−（ピロリジン−Ｎ−イルカルボニル）エト−１−イル｝アセトアミド
２−［２−（Ｒ，Ｓ）−１−（４−クロロ−２，５−ジメチルベンゼンスルホニル）−３−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロキノキサリン−２−イル］−Ｎ−［１−（Ｓ）−メトキシ］−Ｎ−メチルアセトアミド
２−［２−（Ｒ，Ｓ）−１−（４−クロロ−２，５−ジメチルベンゼンスルホニル）−３−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロキノキサリン−２−イル］−Ｎ−［１−（Ｒ）−メトキシカルボニルフェニルメチル）］アセトアミド
２−［２−（Ｒ，Ｓ）−１−（４−クロロ−２，５−ジメチルベンゼンスルホニル）−３−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロキノキサリン−２−イル］−Ｎ−メトキシカルボニルメチルアセトアミド
２−［２−（ＲまたはＳ）−１−（４−クロロ−２，５−ジメチルベンゼンスルホニル）−３−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロキノキサリン−２−イル］−Ｎ−｛２−［（４−アミジノフェニル］−１−（Ｒ）−（ピロリジン−Ｎ−イルカルボニル）エト−１−イル｝アセトアミド
２−［２−（ＳまたはＲ）−１−（４−クロロ−２，５−ジメチルベンゼンスルホニル）−３−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロキノキサリン−２−イル］−Ｎ−｛２−［（４−アミジノフェニル］−１−（Ｒ）−（ピロリジン−Ｎ−イルカルボニル）エト−１−イル｝アセトアミド
２−［２−（ＲまたはＳ）−１−（４−クロロ−２，５−ジメチルベンゼンスルホニル）−３−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロキノキサリン−２−イル］−Ｎ−［１−（Ｒ）−（ピロリジン−Ｎ−イルカルボニル）−３−（グアナジノ）−ブト−１−イル］アセトアミド
２−［２−（ＳまたはＲ）−１−（４−クロロ−２，５−ジメチルベンゼンスルホニル）−３−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロキノキサリン−２−イル］−Ｎ−［１−（Ｒ）−（ピロリジン−Ｎ−イルカルボニル）−３−（グアナジノ）−ブト−１−イル］アセトアミド
２−［２−（ＲまたはＳ）−１−（４−クロロ−２，５−ジメチルベンゼンスルホニル）−３−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロキノキサリン−２−イル］−Ｎ−［１−（Ｒ）−（ピロリジン−Ｎ−イルカルボニル）−５−アミノ−ｎ−ペント−１−イル］アセトアミド
２−［２−（ＳまたはＲ）−１−（４−クロロ−２，５−ジメチルベンゼンスルホニル）−３−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロキノキサリン−２−イル］−Ｎ−［１−（Ｒ）−（ピロリジン−Ｎ−イルカルボニル）−５−アミノ−ｎ−ペント−１−イル］アセトアミド
２−［２−（Ｒ，Ｓ）−１−（４−クロロ−２，５−ジメチルベンゼンスルホニル）−３−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロキノキサリン−２−イル］−Ｎ−［１−（Ｒ）−（ピロリジン−Ｎ−イルカルボニル）−４−（Ｎ’−ｔ−ブトキシ−カルボニル）−グアナジノ−ｎ−ブト−１−イル］アセトアミド
２−［２−（ＲまたはＳ）−１−（４−クロロ−２，５−ジメチルベンゼンスルホニル）−３−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロキノキサリン−２−イル］−Ｎ−［１−（Ｒ）−ピロリジン−Ｎ−イルカルボニル−５−（Ｎ’−ｔ−ブトキシ−カルボニルアミノ）−ｎ−ペント−５−イル］アセトアミド
２−［２−（ＳまたはＲ）−１−（４−クロロ−２，５−ジメチルベンゼンスルホニル）−３−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロキノキサリン−２−イル］−Ｎ−［１−（Ｒ）−ピロリジン−Ｎ−イルカルボニル−５−（Ｎ’−ｔ−ブトキシ−カルボニルアミノ）−ｎ−ペント−５−イル］アセトアミド
２−［２−（ＳまたはＲ）−１−（４−クロロ−２，５−ジメチルベンゼンスルホニル）−３−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロキノキサリン−２−イル］−Ｎ−［１−（Ｒ）−（ピロリジン−Ｎ−イルカルボニル）−４−アミノ−ｎ−ブチル］アセトアミド
２−［２−（ＲまたはＳ）−１−（４−クロロ−２，５−ジメチルベンゼンスルホニル）−３−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロキノキサリン−２−イル］−Ｎ−［１−（Ｒ）−（ピロリジン−Ｎ−イルカルボニル）−４−（Ｎ’−ｔ−ブトキシ−カルボニルアミノ）−ｎ−ブト−１−イル］アセトアミド
２−［２−（ＳまたはＲ）−１−（４−クロロ−２，５−ジメチルベンゼンスルホニル）−３−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロキノキサリン−２−イル］−Ｎ−［１−（Ｒ）−（ピロリジン−Ｎ−イルカルボニル）−４−（Ｎ’−ｔ−ブトキシ−カルボニルアミノ）−ｎ−ブト−１−イル］アセトアミド
２−［２−（ＲまたはＳ）−１−（４−クロロ−２，５−ジメチルベンゼンスルホニル）−３−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロキノキサリン−２−イル］−Ｎ−［１−（Ｒ）−（ピロリジン−Ｎ−イルカルボニル）−２−（４−アミジノ）フェニル−エト−１−イル］アセトアミド
２−［２−（ＳまたはＲ）−１−（４−クロロ−２，５−ジメチルベンゼンスルホニル）−３−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロキノキサリン−２−イル］−Ｎ−［１−（Ｒ）−（ピロリジン−Ｎ−イルカルボニル）−２−（４−アミジノ）フェニル−エト−１−イル］アセトアミド
２−［２−（ＲまたはＳ）−１−（４−クロロ−２，５−ジメチルベンゼンスルホニル）−３−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロキノキサリン−２−イル］−Ｎ−［１−（Ｒ）−（ピロリジン−Ｎ−イルカルボニル）−４−グアニジノ−ブト−１−イル］アセトアミド
２−［２−（ＳまたはＲ）−１−（４−クロロ−２，５−ジメチルベンゼンスルホニル）−３−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロキノキサリン−２−イル］−Ｎ−［１−（Ｒ）−（ピロリジン−Ｎ−イルカルボニル）−４−グアニジノ−ブト−１−イル］アセトアミド
２−［２−（Ｓ，Ｒ）−１−（４−クロロ−２，５−ジメチルベンゼンスルホニル）−３−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロキノキサリン−２−イル］−メチレンカルボニル−［４−（２−アミノエチル）］ピペリジン−１−イル］アセトアミド
２−［２−（ＲまたはＳ）−１−（４−クロロ−２，５−ジメチルベンゼンスルホニル）−３−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロキノキサリン−２−イル］−Ｎ−［１−（Ｒ）−（ピロリジン−Ｎ−イルカルボニル）−２−（４−ヨードフェニル）エト−１−イル］アセトアミド
２−［２−（Ｒ，Ｓ）−１−（４−クロロ−２，５−ジメチルベンゼンスルホニル）−３−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロキノキサリン−２−イル］−メチレンカルボニル−｛［４−（２−（Ｎ−ｔ−ブトキシカルボニル−アミノ）エチル）ピペリジン−１−イル］｝アセトアミド
２−［２−（ＲまたはＳ）−１−（４−クロロ−２，５−ジメチルベンゼンスルホニル）−３−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロキノキサリン−２−イル］−Ｎ−［１−（Ｒ）−（ピロリジン−Ｎ−イルカルボニル）−４−アミノ−ｎ−ブチル］アセトアミド
２−［２−（ＳまたはＲ）−１−（４−クロロ−２，５−ジメチルベンゼンスルホニル）−３−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロキノキサリン−２−イル］−Ｎ−［１−（Ｒ）−（ピロリジン−Ｎ−イルカルボニル）−４−アミノ−ｎ−ブチル］アセトアミド
２−［２−（ＲまたはＳ）−１−（４−クロロ−２，５−ジメチルベンゼンスルホニル）−３−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロキノキサリン−２−イル］−Ｎ−［１−（Ｒ）−（ピロリジン−Ｎ−イルカルボニル）−５−（ｔ−ブトキシ−カルボニルアミノ）−ペント−５−イル］アセトアミド
２−［２−（ＳまたはＲ）−１−（４−クロロ−２，５−ジメチルベンゼンスルホニル）−３−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロキノキサリン−２−イル］−Ｎ−［１−（Ｒ）−（ピロリジン−Ｎ−イルカルボニル）−５−（ｔ−ブトキシ−カルボニルアミノ）−ペント−５−イル］アセトアミド
２−［２−（Ｒ，Ｓ）−１−（４−クロロ−２，５−ジメチルベンゼンスルホニル）−３−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロキノキサリン−２−イル］−メチレンカルボニル｛［１−（ピリジン−２−イル）］−４−ピペリジン−４−イル｝アセトアミド
２−［２−（ＲまたはＳ）−１−（４−クロロ−２，５−ジメチルベンゼンスルホニル）−３−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロキノキサリン−２−イル］−Ｎ−［１−（Ｒ）−（ピロリジン−Ｎ−イルカルボニル）−５−アミノ−ｎ−ペント−１−イル］アセトアミド
２−［２−（ＳまたはＲ）−１−（４−クロロ−２，５−ジメチルベンゼンスルホニル）−３−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロキノキサリン−２−イル］−Ｎ−［１−（Ｒ）−（ピロリジン−Ｎ−イルカルボニル）−５−アミノ−ｎ−ペント−１−イル］アセトアミド
２−［２−（ＲまたはＳ）−１−（４−クロロ−２，５−ジメチルベンゼンスルホニル）−３−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロキノキサリン−２−イル］−Ｎ−［１−（Ｒ）−（ピロリジン−Ｎ−イルカルボニル）−４−（ｔ−ブトキシ−カルボニルアミノ）−ｎ−ブト−１−イル］アセトアミド
２−［２−（ＳまたはＲ）−１−（４−クロロ−２，５−ジメチルベンゼンスルホニル）−３−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロキノキサリン−２−イル］−Ｎ−［１−（Ｒ）−（ピロリジン−Ｎ−イルカルボニル）−４−（ｔ−ブトキシ−カルボニルアミノ）−ｎ−ブト−１−イル］アセトアミド
２−［２−（ＲまたはＳ）−１−（４−クロロ−２，５−ジメチルベンゼンスルホニル）−３−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロキノキサリン−２−イル］−Ｎ−［１−（Ｒ）−（ピロリジン−Ｎ−イルカルボニル）−２−（４−ヨードフェニル）−エト−１−イル］アセトアミド
２−［２−（ＳまたはＲ）−１−（４−クロロ−２，５−ジメチルベンゼンスルホニル）−３−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロキノキサリン−２−イル］−Ｎ−［１−（Ｒ）−（ピロリジン−Ｎ−イルカルボニル）−２−（４−ヨードフェニル）−エト−１−イル］アセトアミド
２−［２−（ＲまたはＳ）−１−（４−クロロ−２，５−ジメチルベンゼンスルホニル）−３−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロキノキサリン−２−イル］−Ｎ−｛１−（Ｒ）−［ピロリジン−Ｎ−イルカルボニル］−２−［４−（ピリド−２−イル）フェニル］エト−１−イル｝アセトアミド
２−［２−（ＳまたはＲ）−１−（４−クロロ−２，５−ジメチルベンゼンスルホニル）−３−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロキノキサリン−２−イル］−Ｎ−｛１−（Ｒ）−［ピロリジン−Ｎ−イルカルボニル］−２−［４−（ピリド−２−イル）フェニル］エト−１−イル｝アセトアミド
２−［２−（ＲまたはＳ）−１−（４−クロロ−２，５−ジメチルベンゼンスルホニル）−３−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロキノキサリン−２−イル］−Ｎ−｛１−（Ｒ）−［ピロリジン−Ｎ−イルカルボニル］−２−［４−（ピリド−２−イル）フェニル］エト−１−イル｝アセトアミド
２−［２−（ＳまたはＲ）−１−（４−クロロ−２，５−ジメチルベンゼンスルホニル）−３−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロキノキサリン−２−イル］−Ｎ−｛１−（Ｒ）−［ピロリジン−Ｎ−イルカルボニル］−２−［４−（ピリド−２−イル）フェニル］エト−１−イル｝アセトアミド
２−［２−（ＲまたはＳ）−１−（４−クロロ−２，５−ジメチルベンゼンスルホニル）−３−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロキノキサリン−２−イル］−Ｎ−｛１−（Ｒ）−（ピロリジン−Ｎ−イルカルボニル）−２−［４−（ピリミジン−２−イル）フェニル］エト−１−イル｝アセトアミド
２−［２−（ＳまたはＲ）−１−（４−クロロ−２，５−ジメチルベンゼンスルホニル）−３−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロキノキサリン−２−イル］−Ｎ−｛１−（Ｒ）−（ピロリジン−Ｎ−イルカルボニル）−２−［４−（ピリミジン−２−イル）フェニル］エト−１−イル｝アセトアミド
２−［２−（ＲまたはＳ）−１−（４−クロロ−２，５−ジメチルベンゼンスルホニル）−３−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロキノキサリン−２−イル］−Ｎ−｛１−（Ｒ）−［ピロリジン−Ｎ−イルカルボニル］−２−［４−（ピペリジン−２−イル）−シクロヘキシル］エト−１−イル｝アセトアミド
２−［２−（ＳまたはＲ）−１−（４−クロロ−２，５−ジメチルベンゼンスルホニル）−３−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロキノキサリン−２−イル］−Ｎ−｛１−（Ｒ）−［ピロリジン−Ｎ−イルカルボニル］−２−［４−（ピペリジン−２−イル）−シクロヘキシル］エト−１−イル｝アセトアミド
２−［２−（ＲまたはＳ）−１−（４−クロロ−２，５−ジメチルベンゼンスルホニル）−３−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロキノキサリン−２−イル］−Ｎ−｛１−（Ｒ）−［ピロリジン−Ｎ−イルカルボニル］−２−［４−（Ｎ−メチル−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−６−イル）フェニル］エト−１−イル｝アセトアミド
２−［２−（ＳまたはＲ）−１−（４−クロロ−２，５−ジメチルベンゼンスルホニル）−３−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロキノキサリン−２−イル］−Ｎ−｛１−（Ｒ）−［ピロリジン−Ｎ−イルカルボニル］−２−［４−（Ｎ−メチル−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−６−イル）フェニル］エト−１−イル｝アセトアミド
２−［２−（ＲまたはＳ）−１−（４−クロロ−２，５−ジメチルベンゼンスルホニル）−３−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロキノキサリン−２−イル］−Ｎ−｛１−（Ｒ）−［ピロリジン−Ｎ−イルカルボニル］−２−［４−（ピリジン−４−イル）フェニル］エト−１−イル｝アセトアミド
２−［２−（ＳまたはＲ）−１−（４−クロロ−２，５−ジメチルベンゼンスルホニル）−３−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロキノキサリン−２−イル］−Ｎ−｛１−（Ｒ）−［ピロリジン−Ｎ−イルカルボニル］−２−［４−（ピリジン−４−イル）フェニル］エト−１−イル｝アセトアミド
２−［２−（ＲまたはＳ）−１−（４−クロロ−２，５−ジメチルベンゼンスルホニル）−３−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロキノキサリン−２−イル］−Ｎ−｛１−（Ｒ）−［ピロリジン−Ｎ−イルカルボニル］−２−［Ｎ−（フェニル）ピペリジン−４−イル）］エト−１−イル｝アセトアミド
２−［２−（ＳまたはＲ）−１−（４−クロロ−２，５−ジメチルベンゼンスルホニル）−３−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロキノキサリン−２−イル］−Ｎ−｛１−（Ｒ）−［ピロリジン−Ｎ−イルカルボニル］−２−［Ｎ−（フェニル）−ピペリジン−４−イル）］エト−１−イル｝アセトアミド
２−［２−（ＲまたはＳ）−１−（４−クロロ−２，５−ジメチルベンゼンスルホニル）−３−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロキノキサリン−２−イル］−Ｎ−｛１−（Ｒ）−［ピロリジン−Ｎ−イルカルボニル］−２−［Ｎ−（ピリジン−４−イル）ピペリジン−４−イル］エト−１−イル｝アセトアミド
２−［２−（ＳまたはＲ）−１−（４−クロロ−２，５−ジメチルベンゼンスルホニル）−３−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロキノキサリン−２−イル］−Ｎ−｛１−（Ｒ）−［ピロリジン−Ｎ−イルカルボニル］−２−［Ｎ−（ピリジン−４−イル）−ピペリジン−４−イル］エト−１−イル｝アセトアミド
２−［２−（ＲまたはＳ）−１−（４−クロロ−２，５−ジメチルベンゼンスルホニル）−３−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロキノキサリン−２−イル］−Ｎ−｛１−（Ｒ）−［ピロリジン−Ｎ−イルカルボニル］−２−［（Ｎ−メチル−１，２，５，６−テトラヒドロピリジン−４−イル）−フェン−４−イル］エト−１−イル｝アセトアミド
２−［２−（ＳまたはＲ）−１−（４−クロロ−２，５−ジメチルベンゼンスルホニル）−３−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロキノキサリン−２−イル］−Ｎ−｛１−（Ｒ）−［ピロリジン−Ｎ−イルカルボニル］−２−［（Ｎ−メチル−１，２，５，６−テトラヒドロピリジン−４−イル）−フェン−４−イル］エト−１−イル｝アセトアミド
２−［２−（ＲまたはＳ）−１−（４−クロロ−２，５−ジメチルベンゼンスルホニル）−３−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロキノキサリン−２−イル］−Ｎ−［１−（Ｒ）−（ピロリジン−Ｎ−イルカルボニル）−２−（４−ビフェニル）エチル−１−イル］アセトアミド
２−［２−（ＳまたはＲ）−１−（４−クロロ−２，５−ジメチルベンゼンスルホニル）−３−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロキノキサリン−２−イル］−Ｎ−［１−（Ｒ）−（ピロリジン−Ｎ−イルカルボニル）−２−（４−ビフェニル）エト−１−イル］アセトアミド
２−［２−（ＳまたはＲ）−１−（４−クロロ−２，５−ジメチルベンゼンスルホニル）−３−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロキノキサリン−２−イル］−Ｎ−｛１−（Ｒ）−［ピロリジン−Ｎ−イルカルボニル］−２−［４−（Ｎ−ｔ−ブトキシカルボニルピロール−２−イル）フェニル］エト−１−イル｝アセトアミド
２−［２−（ＲまたはＳ）−１−（４−クロロ−２，５−ジメチルベンゼンスルホニル）−３−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロキノキサリン−２−イル］−Ｎ−｛１−（Ｒ）−［ピロリジン−Ｎ−イルカルボニル］−２−［４−（Ｎ−ｔ−ブトキシカルボニルピロール−２−イル）フェニル］エト−１−イル｝アセトアミド
２−［２−（Ｒ，Ｓ）−１−（４−クロロ−２，５−ジメチルベンゼンスルホニル）−３−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロキノキサリン−２−イル］−Ｎ−｛２−［Ｎ−（Ｎ’，Ｎ’−ジメチルアミノカルボニル）アミノフェン−１−イル］エト−１−イル｝アセトアミド
２−［２−（Ｒ，Ｓ）−１−（４−クロロ−２，５−ジメチルベンゼンスルホニル）−３−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロキノキサリン−２−イル］−Ｎ−｛２−［Ｎ−（メチルカルボニルメチレン）ピペリジン−４−イル］エト−１−イル｝アセトアミド
２−［２−（Ｒ，Ｓ）−１−（２，３−ジクロロベンゼンスルホニル）−３−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロキノキサリン−２−イル］−Ｎ−［２−（Ｎ’、Ｎ’−ジメチルアミノ）エト−１−イル］アセトアミド
２−［２−（Ｒ，Ｓ）−１−（４−クロロ−２，５−ジメチルベンゼンスルホニル）−３−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロキノキサリン−２−イル］−Ｎ−｛２−［Ｎ−（Ｎ’−モルホリノカルボニル）ピペリジン−４−イル］エト−１−イル｝アセトアミド
２−［２−（Ｒ，Ｓ）−１−（４−クロロ−２，５−ジメチルベンゼンスルホニル）−３−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロキノキサリン−２−イル］−Ｎ−｛２−［Ｎ−［（チオフェン−２−イル）メチレンカルボニル］ピペリジン−４−イル］エト−１−イル｝アセトアミド
２−［２−（Ｒ，Ｓ）−１−（４−クロロ−２，５−ジメチルベンゼンスルホニル）］−３−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロキノキサリン−２−イル］−Ｎ−｛２−［Ｎ−（３，５−ジメチルオキサゾル−４−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］エト−１−イル｝アセトアミド
２−［２−（Ｒ，Ｓ）−１−（４−クロロ−２，５−ジメチルベンゼンスルホニル）］−３−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロキノキサリン−２−イル］−Ｎ−｛２−［（Ｎ−フラン−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］エト−１−イル｝アセトアミド
２−［２−（Ｒ，Ｓ）−１−（４−クロロ−２，５−ジメチルベンゼンスルホニル）］−３−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロキノキサリン−２−イル］−Ｎ−｛２−［Ｎ−（３，５−ジメチルオキサゾル−３−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］エト−１−イル｝アセトアミド
２−［２−（Ｒ，Ｓ）−１−（４−クロロ−２，５−ジメチルベンゼンスルホニル）］−３−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロキノキサリン−２−イル］−Ｎ−｛２−［Ｎ−（５−メチルピラゾル−３−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］エト−１−イル｝アセトアミド
２−［２−（Ｒ，Ｓ）−１−（４−クロロ−２，５−ジメチルベンゼンスルホニル）］−３−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロキノキサリン−２−イル］−Ｎ−｛２−［Ｎ−（１−メチル−３−ｔ−ブチルピラゾル−５−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］エト−１−イル｝アセトアミド
２−［２−（Ｒ，Ｓ）−１−（４−クロロ−２，５−ジメチルベンゼンスルホニル）］−３−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロキノキサリン−２−イル］−Ｎ−｛２−［Ｎ−（４−メチルチアジアゾル−５−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］エト−１−イル｝アセトアミド
２−［２−（Ｒ，Ｓ）−１−（４−クロロ−２，５−ジメチルベンゼンスルホニル）］−３−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−キノキサリン−２−イル］−Ｎ−｛２−［Ｎ−（クロロメチレンカルボニル）ピペリジン−４−イル］エト−１−イル｝−アセトアミド
２−［２−（Ｒ，Ｓ）−１−（４−クロロ−２，５−ジメチルベンゼンスルホニル）］−３−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロキノキサリン−２−イル］−Ｎ−｛２−［Ｎ−（ベンジルカルボニル）ピペリジン−４−イル］エト−１−イル｝−アセトアミド
２−［２−（Ｒ，Ｓ）−１−（４−クロロ−２，５−ジメチルベンゼンスルホニル）］−３−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロキノキサリン−２−イル］−Ｎ−｛２−［Ｎ−（２−フェニルエテニルカルボニル）ピペリジン−４−イル］エト−１−イル｝アセトアミド
２−［２−（Ｒ，Ｓ）−１−（４−クロロ−２，５−ジメチルベンゼンスルホニル）］−３−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロキノキサリン−２−イル］−Ｎ−｛２−［Ｎ−（メトキシメチレンカルボニル）ピペリジン−４−イル］エト−１−イル｝アセトアミド
２−［２−（Ｒ，Ｓ）−１−（４−クロロ−２，５−ジメチルベンゼンスルホニル）］−３−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロキノキサリン−２−イル］−Ｎ−｛２−［Ｎ−（ピラジン−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］エト−１−イル｝アセトアミド
２−［２−（Ｒ，Ｓ）−１−（４−クロロ−２，５−ジメチルベンゼンスルホニル）］−３−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロキノキサリン−２−イル］−Ｎ−｛２−［Ｎ−（イソキノリン−３−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］エト−１−イル｝アセトアミド
２−［２−（Ｒ，Ｓ）−１−（４−クロロ−２，５−ジメチルベンゼンスルホニル）］−３−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロキノキサリン−２−イル］−Ｎ−｛２−［Ｎ−（ピロリジン−５−オン−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］エト−１−イル｝アセトアミド
２−［２−（Ｒ，Ｓ）−１−（４−クロロ−２，５−ジメチルベンゼンスルホニル）］−３−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロキノキサリン−２−イル］−Ｎ−｛２−［Ｎ−（Ｎ’−アセチルピロリジン−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］エト−１−イル｝アセトアミド
２−［２−（Ｒ，Ｓ）−１−（４−クロロ−２，５−ジメチルベンゼンスルホニル）］−３−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロキノキサリン−２−イル］−Ｎ−｛２−［Ｎ−（ジクロロメチレンカルボニル）ピペリジン−４−イル］エト−１−イル｝アセトアミド
２−［２−（Ｒ，Ｓ）−１−（４−クロロ−２，５−ジメチルベンゼンスルホニル）］−３−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロキノキサリン−２−イル］−Ｎ−｛４−［Ｎ−（ピラジン−２−イルカルボニル）アミノ］フェネト−１−イル｝−アセトアミド
２−［２−（Ｒ，Ｓ）−１−（４−クロロ−２，５−ジメチルベンゼンスルホニル）］−３−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロキノキサリン−２−イル］−Ｎ−｛４−［Ｎ−（イソキノリン−２−イルカルボニル）アミノ］フェネト−１−イル｝アセトアミド
２−［２−（Ｒ，Ｓ）−１−（４−クロロ−２，５−ジメチルベンゼンスルホニル）］−３−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロキノキサリン−２−イル］−Ｎ−｛４−［Ｎ−（Ｎ’−アセチルピロリジン−２−イルカルボニル）アミノ］フェネト−１−イル｝アセトアミド
２−［２−（Ｒ，Ｓ）−１−（４−クロロ−２，５−ジメチルベンゼンスルホニル）］−３−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロキノキサリン−２−イル］−Ｎ−｛４−［Ｎ−（１，２−ベンゾチアジアゾル−５−イルカルボニル）アミノ］フェネト−１−イル｝アセトアミド
２−［２−（Ｒ，Ｓ）−１−（４−クロロ−２，５−ジメチルベンゼンスルホニル）］−３−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロキノキサリン−２−イル］−Ｎ−｛４−［Ｎ−（ベンゾフラン−５−イルカルボニル）アミノ］フェネト−１−イル｝アセトアミド
２−［２−（Ｒ，Ｓ）−１−（４−クロロ−２，５−ジメチルベンゼンスルホニル）］−３−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロキノキサリン−２−イル］−Ｎ−｛４−［Ｎ−（３−メチルイソキサゾル−５−イルカルボニル）アミノ］フェネト−１−イル｝アセトアミド
２−［２−（Ｒ，Ｓ）−１−（４−クロロ−２，５−ジメチルベンゼンスルホニル）］−３−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロキノキサリン−２−イル］−Ｎ−｛４−［Ｎ−（Ｎ−モルホリノカルボニル）アミノ］フェネト−１−イル｝アセトアミド
２−［２−（Ｒ，Ｓ）−１−（４−クロロ−２，５−ジメチルベンゼンスルホニル）］−３−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロキノキサリン−２−イル］−Ｎ−｛４−［Ｎ−（メトキシフェン−３−イルカルボニル）アミノ］フェネト−１−イル｝アセトアミド
２−［２−（Ｒ，Ｓ）−１−（４−クロロ−２，５−ジメチルベンゼンスルホニル）］−３−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロキノキサリン−２−イル］−Ｎ−｛４−［Ｎ−（チオフェン−２−イルメチレンカルボニル）アミノ］フェネト−１−イル｝アセトアミド
２−［２−（Ｒ，Ｓ）−１−（４−クロロ−２，５−ジメチルベンゼンスルホニル）］−３−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロキノキサリン−２−イル］−Ｎ−｛４−［Ｎ−（３，５−ジメチルイソキサゾル−４−イルカルボニル）アミノ］フェネト−１−イル｝アセトアミド
２−［２−（Ｒ，Ｓ）−１−（４−クロロ−２，５−ジメチルベンゼンスルホニル）］−３−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロキノキサリン−２−イル］−Ｎ−｛４−［Ｎ−（２−（ピリド−３−イル）エチルカルボニル）アミノ］フェネト−１−イル｝アセトアミド
２−［２−（Ｒ，Ｓ）−１−（４−クロロ−２，５−ジメチルベンゼンスルホニル）］−３−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロキノキサリン−２−イル］−Ｎ−｛４−［Ｎ−（フラン−２−イルカルボニル）アミノ］フェネト−１−イル｝アセトアミド
２−［２−（Ｒ，Ｓ）−１−（４−クロロ−２，５−ジメチルベンゼンスルホニル）］−３−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロキノキサリン−２−イル］−Ｎ−｛４−［Ｎ−（イソキサゾル−５−イルカルボニル）アミノ］フェネト−１−イル｝アセトアミド
２−［２−（Ｒ，Ｓ）−１−（４−クロロ−２，５−ジメチルベンゼンスルホニル）］−３−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロキノキサリン−２−イル］−Ｎ−｛４−［Ｎ−（３−メチルピラゾル−５−イルカルボニル）アミノ］フェネト−１−イル｝アセトアミド
２−［２−（Ｒ，Ｓ）−１−（４−クロロ−２，５−ジメチルベンゼンスルホニル）］−３−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロキノキサリン−２−イル］−Ｎ−｛４−［Ｎ−（１−メチル−３−ｔ−ブチルピラゾル−５−イルカルボニル）アミノ］フェネト−１−イル｝アセトアミド
２−［２−（Ｒ，Ｓ）−１−（４−クロロ−２，５−ジメチルベンゼンスルホニル）］−３−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロキノキサリン−２−イル］−Ｎ−｛４−［Ｎ−（４−メチル−１，２，３−チアジアゾル−５−イルカルボニル）アミノ］フェネト−１−イル｝アセトアミド
２−［２−（Ｒ，Ｓ）−１−（４−クロロ−２，５−ジメチルベンゼンスルホニル）］−３−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロキノキサリン−２−イル］−Ｎ−｛４−［Ｎ−（クロロメチレンカルボニル）アミノ］フェネト−ｌ−イル｝アセトアミド
２−［２−（Ｒ，Ｓ）−１−（４−クロロ−２，５−ジメチルベンゼンスルホニル）］−３−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロキノキサリン−２−イル］−Ｎ−｛４−［Ｎ−（クロロフェン−２−イルカルボニル）アミノ］フェネト−１−イル｝アセトアミド
２−［２−（Ｒ，Ｓ）−１−（４−クロロ−２，５−ジメチルベンゼンスルホニル）］−３−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロキノキサリン−２−イル］−Ｎ−｛４−［Ｎ−（フェニルカルボニル）アミノ］フェネト−１−イル｝アセトアミド
２−［２−（Ｒ，Ｓ）−１−（４−クロロ−２，５−ジメチルベンゼンスルホニル）］−３−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロキノキサリン−２−イル］−Ｎ−｛４−［Ｎ−（ピリド−２−イルカルボニル）アミノ］フェネト−１−イル｝アセトアミド
２−［２−（Ｒ，Ｓ）−１−（４−クロロ−２，５−ジメチルベンゼンスルホニル）］−３−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロキノキサリン−２−イル］−Ｎ−｛４−［Ｎ−（ピリド−４−イルカルボニル）アミノ］フェネト−１−イル｝アセトアミド
２−［２−（Ｒ，Ｓ）−１−（４−クロロ−２，５−ジメチルベンゼンスルホニル）］−３−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロキノキサリン−２−イル］−Ｎ−｛４−［Ｎ−（２−フェニルエテニルカルボニル）アミノ］フェネト−１−イル｝アセトアミド
２−［２−（Ｒ，Ｓ）−１−（４−クロロ−２，５−ジメチルベンゼンスルホニル）］−３−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロキノキサリン−２−イル］−Ｎ−｛４−［Ｎ−（フルオロフェン−２−イルカルボニル）アミノ］フェネト−１−イル｝アセトアミド
２−［２−（Ｒ，Ｓ）−１−（４−クロロ−２，５−ジメチルベンゼンスルホニル）］−３−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロキノキサリン−２−イル］−Ｎ−｛４−［Ｎ−（メトキシメチレンカルボニル）アミノ］フェネト−１−イル｝アセトアミド
２−［２−（Ｒ，Ｓ）−１−（４−クロロ−２，５−ジメチルベンゼンスルホニル）］−３−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロキノキサリン−２−イル］−Ｎ−｛４−［Ｎ−（ジクロロメチレンカルボニル）アミノ］フェネト−１−イル｝アセトアミド
２−［２−（Ｒ，Ｓ）−１−（４−クロロ−２，５−ジメチルベンゼンスルホニル）］−３−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロキノキサリン−２−イル］−Ｎ−｛４−［Ｎ−（メチレンジオキシフェン−４−イルカルボニル）アミノ］フェネト−１−イル｝アセトアミド
２−［２−（ＲまたはＳ）−１−（４−クロロ−２，５−ジメチルベンゼンスルホニル）］−３−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロキノキサリン−２−イル］−Ｎ−｛１−［（Ｒ）−（ピロリジン−Ｎ−イルカルボニル）］−２−［Ｎ−（メチルピリド−２−イル）フェン−４−イル］エト−１−イル｝アセトアミド
２−［２−（ＳまたはＲ）−１−（４−クロロ−２，５−ジメチルベンゼンスルホニル）］−３−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロキノキサリン−２−イル］−Ｎ−｛１−［（Ｒ）−（ピロリジン−Ｎ−イルカルボニル）］−２−［Ｎ−（メチルピリド−２−イル）フェン−４−イル］エト−１−イル｝アセトアミド
２−［２−（ＲまたはＳ）−１−（４−クロロ−２，５−ジメチルベンゼンスルホニル）］−３−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロキノキサリン−２−イル］−Ｎ−｛１−［（Ｒ）−（ピロリジン−Ｎ−イルカルボニル）］−２−［Ｎ−（メチルピリド−４−イル）フェン−４−イル］エト−１−イル｝アセトアミド
２−［２−（ＳまたはＲ）−１−（４−クロロ−２，５−ジメチルベンゼンスルホニル）］−３−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロキノキサリン−２−イル］−Ｎ−｛１−［（Ｒ）−（ピロリジン−Ｎ−イルカルボニル）］−２−［Ｎ−（メチルピリド−４−イル）フェン−４−イル］エト−１−イル｝アセトアミド
２−［２−（ＲまたはＳ）−１−（４−クロロ−２，５−ジメチルベンゼンスルホニル）］−３−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロキノキサリン−２−イル］−Ｎ−｛１−［（Ｒ）−（ピロリジン−Ｎ−イルカルボニル）］−２−［１−（ピペリジン−２−イル）フェン−４−イル］エト−１−イル｝アセトアミド
２−［２−（ＳまたはＲ）−１−（４−クロロ−２，５−ジメチルベンゼンスルホニル）］−３−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロキノキサリン−２−イル］−Ｎ−｛１−［（Ｒ）−（ピロリジン−Ｎ−イルカルボニル）］−２−［１−（ピペリジン−２−イル）フェン−４−イル］エト−１−イル｝アセトアミド
２−［２−（ＲまたはＳ）−１−（４−クロロ、２，５−ジメチルベンゼンスルホニル）］−３−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロキノキサリン−２−イル］−Ｎ−メチル−Ｎ−｛１−［（Ｒ）−ピロリジン−Ｎ−イルカルボニル）−２−［４−（Ｎ−メチルピリド−４−イル）フェン−１−イル）エト−１−イル］｝アセトアミド
２−［２−（ＳまたはＲ）−１−（４−クロロ−２，５−ジメチルベンゼンスルホニル）］−３−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロキノキサリン−２−イル］−Ｎ−メチル−Ｎ−｛１−［（Ｒ）−ピロリジン−Ｎ−イルカルボニル）−２−［４−（Ｎ−メチルピリド−４−イル）フェン−１−イル）エト−１−イル］｝アセトアミド
２−［２−（Ｒ，Ｓ）−１−（２，５−ジメチル−４−クロロベンゼンスルホニル）−３−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロキノキサリン−２−イル］−Ｎ−［４−（ピリジン−２−イル）−３−ブチン−１−イル］アセトアミド
２−［２−（Ｒ，Ｓ）−１−（４−クロロ−２，５−ジメチルベンゼンスルホニル）−３−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロキノキサリン−２−イル］−Ｎ−［４−（ピリド−４−イル）ブト−３−イン−１−イル］アセトアミド
２−［２−（Ｒ，Ｓ）−１−（４−クロロ−２，５−ジメチルベンゼンスルホニル）−３−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロキノキサリン−２−イル］−Ｎ−［２−（ベンゾイミダゾル−２−イルアミノ）エト−１−イル］アセトアミド
２−［２−（Ｒ，Ｓ）−１−（４−クロロ−２，５−ジメチルベンゼンスルホニル）−３−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロキノキサリン−２−イル］−Ｎ−［３−（ベンゾイミダゾル−２−イルアミノ）プロプ−１−イル］アセトアミド、
からなる群から選択される化合物およびそれらの薬学的に受容可能な塩。
【請求項２５】
薬学的に受容可能な希釈剤および有効量の以下：
【化１３】
2005530753.tif 000013
の式の化合物およびその薬学的に受容可能な塩を含む薬学的組成物であって、
ここで、
【化１４】
2005530753.tif 000014
によって表される結合の１つが二重結合であり、他の２つが単結合であり；
ｎは、０〜４の整数であり；
ｐは、０または１であり；
ｑは、０または１であり；
Ｙは、＝Ｏ、＝Ｓ、−ＯＲ８、−ＮＨＲ８、＝ＮＲ８、−ＳＲ８からなる群から選択され、Ｙが−ＮＨＲ８または＝ＮＲ８である場合には、Ｒ７およびＲ８は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、ヘテロアリール、置換されたヘテロアリール、不飽和複素環式、または置換された不飽和複素環式を形成し得；
但し、
Ｙが、＝Ｏ、＝Ｓ、または＝ＮＲ８である場合には、２，３位間および３，４位間の
【化１５】
2005530753.tif 000015
によって表される結合が、単一の共有結合であり、ｐは１であり；
Ｙが−ＯＲ８、−ＳＲ８、または−ＮＨＲ８であり、ｐが０である場合には、３，４位間の
【化１６】
2005530753.tif 000016
によって表される結合が、二重結合であり；または
Ｙが−ＯＲ８、−ＳＲ８、または−ＮＨＲ８であり、ｐ＝１であり、Ｒ７が水素以外である場合には、２，３位間の
【化１７】
2005530753.tif 000017
によって表される結合が、二重結合であり；
Ｗは、Ｏ、Ｓ、およびＮからなる群から選択され、ここで、
ＷがＯまたはＳである場合には、ｑは０であり；そしてＷがＮである場合には、ｑは１であり；
Ｒは、アリール、置換されたアリール、ヘテロアリール、置換されたヘテロアリール、複素環式および置換された複素環式からなる群から選択され；
Ｒ１およびＲ２は、独立して、水素、アルキル、置換されたアルキル、アルケニル、置換されたアルケニル、アルキニル、置換されたアルキニル、アリール、置換されたアリール、シクロアルキル、置換されたシクロアルキル、ヘテロアリール、置換されたヘテロアリール、複素環式および置換された複素環式からなる群から選択されるか、あるいはＲ１およびＲ２がそれらが結合する窒素原子と一緒になって、ヘテロアリール、置換されたヘテロアリール、複素環式、または置換された複素環式を形成し、
各Ｒ３は、独立して、アルキル、置換されたアルキル、アルケニル、置換されたアルケニル、アルキニル、置換されたアルキニル、アミノ、置換されたアミノ、シクロアルキル、置換されたシクロアルキル、アルコキシ、置換されたアルコキシ、アリール、置換されたアリール、アリールオキシ、置換されたアリールオキシ、ヘテロアリール、置換されたヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、置換されたヘテロアリールオキシ、複素環式、置換された複素環式、ヘテロシクリルオキシ、置換されたヘテロシクリルオキシ、アシル、アシルオキシ、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、カルボキシ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０（ここで、Ｒ１０は、アルキル、置換されたアルキル、アリール、または置換されたアリールである）、および−Ｃ（Ｏ）ＮＲｌｌＲｌ２（ここで、ＲｌｌおよびＲｌ２は、独立して、水素、アルキル、置換されたアルキル、アリール、置換されたアリール、シクロアルキル、置換されたシクロアルキル、ヘテロアリール、置換されたヘテロアリール、複素環式および置換された複素環式からなる群から選択されるか、またはＲ１１およびＲ１２はそれらが結合する窒素原子と一緒になって、ヘテロアリール、置換されたヘテロアリール、複素環式、置換された複素環式基を形成する）からなる群から選択され；
あるいは、２個以上のＲ３がそれらが結合する炭素原子と一緒になって、縮合環シクロアルケニル、置換されたシクロアルケニル、アリール、置換されたアリール、ヘテロアリール、置換されたヘテロアリール、不飽和複素環式または置換された不飽和複素環式を形成し；
Ｒ７は、水素、アルキル、置換されたアルキル、アルケニル、置換されたアルケニル、シクロアルキル、置換されたシクロアルキル、アリール、置換されたアリール、ヘテロアリール、置換されたヘテロアリール、複素環式、置換された複素環式、アシルおよびアシルオキシからなる群から選択され；
あるいは、Ｒ７は、少なくとも１個のＲ３、ならびにそれらが結合する窒素原子および炭素原子と一緒になって、縮合環ヘテロアリール、置換されたヘテロアリール、不飽和複素環式または置換された不飽和複素環式を形成し；
Ｒ８は、アルキル、置換されたアルキル、アルケニル、置換されたアルケニル、シクロアルキル、置換されたシクロアルキル、アリール、置換されたアリール、ヘテロアリール、置換されたヘテロアリール、複素環式、置換された複素環式、アシルおよびアシルオキシからなる群から選択され；
Ｉ        −アルキレン−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａであり、ここで、アルキレンは、必要に応じて置換され、Ｒａは、ヒドロキシル、−ＮＲｂＲｂ、−ＯＲｂ、アルキル、置換されたアルキル、アルケニル、置換されたアルケニル、アルキニル、置換されたアルキニル、アリール、置換されたアリール、シクロアルキル、置換されたシクロアルキル、ヘテロアリール、置換されたヘテロシクリル、置換されたヘテロシクリル（ここで、各Ｒｂは、独立して、水素、アルキル、置換されたアルキル、アルケニル、置換されたアルケニル、アルキニル、置換されたアルキニル、アリール、置換されたアリール、シクロアルキル、置換されたシクロアルキル、ヘテロアリール、置換されたヘテロアリール、複素環式および置換された複素環式からなる群から選択される）からなる群から選択され；
ＩＩ      −アルキレン−Ｘａであり、ここで、アルキレンは、必要に応じて置換され、Ｘａは、−ＯＨ、シアノ、および−ＮＲｂＲｂ（ここで、各Ｒｂは、独立して、上で定義される通りである）からなる群から選択され；
ＩＩＩ    −ＮＨＲｂであり、ここで、Ｒｂは、上で定義される通りであり；
ＩＶ      −ＯＲｂであり、ここで、Ｒｂは、上で定義される通りであり；
Ｖ        −アルキレン−ｈｅｔａ−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ（Ｒｂ）ＮＲｂＲｂであり、ここで、アルキレンは、必要に応じて置換され、ｈｅｔａは、ｈｅｔａ基の環窒素原子を介して−Ｃ（Ｏ）−基に結合した窒素含有へテロシクリル基であり、各Ｒｂは、上で定義される通りであり；
ＶＩ      −アルキレン−ｈｅｔａ−Ｃ（＝Ｏ）−ｈｅｔｂであり、ここで、アルキレンは、必要に応じて置換され、ｈｅｔａは、上で定義された通りであり、ｈｅｔｂは、ヘテロシクリルであり；
ＶＩＩ    −アルキレン−Ｒｃ−ＮＲｂＣ（＝ＮＲｂ）ＮＲｂＲｂであり、ここで、アルキレンは、必要に応じて置換され、各Ｒｂは、上で定義された通りであり、Ｒｃは、アリール、置換されたアリール、シクロアルキル、置換されたシクロアルキル、ヘテロアリール、置換されたヘテロアリール、複素環式および置換された複素環式からなる群から選択され；
ＶＩＩＩ  −アルキレン−Ｒｃ−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）−ＮＲｂＲｂであり、ここで、アルキレンは、必要に応じて置換され、各Ｒｂは上で定義される通りであり、Ｒｃは上で定義された通りであり；
ＩＸ      −アルキレン−Ｒｃ−アルキレン−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂであり、ここで、アルキレンは、必要に応じて置換され、ＲｂおよびＲｃは上で定義される通りであり；
Ｘ        −アルキレン−Ｒｃ−Ｃ（＝Ｏ）−アルキレン−（Ｘｂ）ｎ’、ここで、アルキレンは必要に応じて置換され、Ｘｂは、ＯＨ、ハロ、シアノ、および−ＮＲｂＲｂからなる群から選択され、ｎ’は、Ｘｂがハロでありｎ’が１〜３であり得る場合を除いて、１であり；さらに、各Ｒｂが独立して上で定義された通りであり、Ｒｃは上で定義された通りであり；
ＸＩ      −アルキレン−Ｒｃ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒｄであり、ここで、アルキレンは、必要に応じて置換され、Ｒｃは、アリール、置換されたアリール、シクロアルキル、置換されたシクロアルキル、ヘテロアリール、置換されたヘテロアリール、複素環式および置換された複素環式からなる群から選択され、Ｒｄは、置換されたアルキル、アリール、ヘテロアリール、複素環式およびシクロアルキルからなる群から選択され；
ＸＩＩ    −アルキレン−Ｒｃ−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒｅであり、ここで、アルキレンは必要に応じて置換され、ＲｂおよびＲｃは、上で定義された通りであり、Ｒｅは、置換されたアルキル、アルケニル、置換されたアルケニル、アリール、置換されたアリール、シクロアルキル、置換されたヘテロアリールであり；
ＸＩＩＩ  −アルキニレン−Ｒｄであり、ここでＲｄは、上で定義された通りであり；
ＸＩＶ    あるいは、Ｒ１およびＲ２が、それらに結合する窒素原子と一緒に結合して、置換されたアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリルから選択される１〜２個の置換基で置換された、窒素含有ヘテロシクリルを形成し；
ＸＶ      −アルケニレン−Ｒｄであり、ここでＲｄは、上で定義された通りであり；および
ＸＶＩ    −アルキレン−ＲＣ−ＮＲｂ−Ｃ（＝ＮＲｂ）Ｒｂであり、ここでアルキレンは必要に応じて置換され、ＲｂおよびＲｃの各々は、上で定義された通りであり；
さらに、但し、
Ａ．ＷがＮであり、Ｒ１は水素であり、Ｒ２がベンジルであり、Ｒ７はメチルであり、ｎは０であり、ｐは１であり、およびＹが＝Ｏである場合には、Ｒは２，４，６−トリメチルフェニルではなく；
Ｂ．ＷがＮであり、Ｒ１およびＲ７が水素であり、Ｒ２が２−（ピリド−４−イル）エチル−１−イルであり、ｎが０であり、ｐが１であり、およびＹが＝Ｏである場合には、Ｒは１−メチルピラゾル−４−イルではなく；
Ｃ．ＷがＮであり、Ｒ１およびＲ７が水素、Ｒ２がベンジルであり、ｎが０であり、ｐが１であり、およびＹが＝Ｏである場合には、Ｒは２，４−ジフルオロフェニルではなく；
Ｄ．ＷがＮであり、Ｒ１、Ｒ２およびＲ７が水素であり、ｎが０であり、ｐが１であり、およびＹが＝Ｏである場合には、Ｒは２，４−ジフルオロフェニルではなく；
Ｅ．ＷがＮであり、Ｒ１が水素であり、Ｒ２およびＲ７が３−クロロベンジルであり、ｎが０であり、ｐが１であり、およびＹが＝Ｏである場合には、Ｒは４−クロロ−２，５−ジメチルフェニルではなく；
Ｆ．ＷがＮであり、Ｒ１およびＲ７が水素であり、Ｒ２がベンジルであり、ｎが０であり、ｐが１であり、およびＹが＝Ｏである場合には、Ｒはフェニルではなく；
Ｇ．ＷがＮであり、Ｒ１およびＲ７が水素であり、Ｒ２がフェニルであり、ｎが０であり、ｐが１であり、およびＹが＝Ｏである場合には、Ｒはキノリン−８−イルではなく；および
Ｈ．ＷがＮであり、Ｒ１およびＲ７が水素であり、Ｒ２がベンジルであり、ｎが０であり、ｐが１であり、およびＹが＝Ｏである場合には、Ｒはチエン−２−イルではない、薬学的組成物。
【請求項２６】
症状が少なくとも一部ブラジキニンの存在によって媒介される哺乳動物における悪症状を処置または緩和するための、薬学的に受容可能なキャリアおよび治療有効量の請求項２５に定義されるような式Ｉの化合物（その混合物を含む）、またはその薬学的に受容可能な塩を含む、薬学的組成物。
【請求項２７】
哺乳動物におけるブラジキニンの存在または分泌に関連した該哺乳動物における悪症状を処置または緩和するための請求項２５に記載の薬学的組成物。
【請求項２８】
哺乳動物におけるブラジキニンの存在または分泌に関連した該哺乳動物における悪症状を処置または緩和するための請求項２６に記載の薬学的組成物。
【請求項２９】
哺乳動物におけるブラジキニンの放出に関連した該哺乳動物における疼痛、痛覚過敏、高体温および／または水腫を処置または緩和するための請求項２５に記載の薬学的組成物。
【請求項３０】
哺乳動物におけるブラジキニンの放出に関連した該哺乳動物における疼痛、痛覚過敏、高体温および／または水腫を処置または緩和するための請求項２６に記載の薬学的組成物。
【請求項３１】
やけど、手術時の痛み、片頭痛、ショック、中枢神経系傷害、ぜん息、鼻炎、早産、炎症性関節炎、または炎症性腸疾患に対してブラジキニンの放出に関連した哺乳動物における悪症状を処置または緩和するための請求項２５に記載の薬学的組成物。
【請求項３２】
やけど、手術時の痛み、片頭痛、ショック、中枢神経系傷害、ぜん息、鼻炎、早産、炎症性関節炎、炎症性腸疾患、神経障害疼痛、脊髄損傷、または背中の疼痛に対してブラジキニンの放出に関連した哺乳動物における悪症状を処置または緩和するための請求項２６に記載の薬学的組成物。