【手続補正書】
【提出日】平成18年10月12日(2006.10.12)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
2006518728.tif 000001
［式中：
Ｍ１は、−ＣＨ２−又は−ＮＲ２１−であり；
Ｍ２は、−ＣＲ２２Ｒ２３−又は−ＮＲ２４−であり；但し、Ｍ１が−ＮＲ２１−であれば、Ｍ２は−ＣＲ２２Ｒ２３−であり；
Ｒ１及びＲ２の一方は、水素、Ｃ１−６アルキル又はＣ２−６アルケニルより選択され、他方は、Ｃ１−６アルキル又はＣ２−６アルケニルより選択され；
Ｒ３は、ハロ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、カルボキシ、カルバモイル、メルカプト、スルファモイル、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルカノイル、Ｃ１−６アルカノイルオキシ、Ｎ−（Ｃ１−６アルキル）アミノ、Ｎ，Ｎ−（Ｃ１−６アルキル）２アミノ、Ｃ１−６アルカノイルアミノ、Ｎ−（Ｃ１−６アルキル）カルバモイル、Ｎ，Ｎ−（Ｃ１−６アルキル）２カルバモイル、Ｃ１−６アルキルＳ（Ｏ）ａ（ここでａは、０〜２である）、Ｃ１−６アルコキシカルボニル、Ｎ−（Ｃ１−６アルキル）スルファモイル、及びＮ，Ｎ−（Ｃ１−６アルキル）２スルファモイルより選択され；
ｖは、０〜５であり；
Ｒ５及びＲ６の一方は、式（ＩＡ）：
【化２】
2006518728.tif 000002
の基であり；
Ｒ４及びＲ７とＲ５及びＲ６の他方は、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、カルボキシ、カルバモイル、メルカプト、スルファモイル、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４アルカノイル、Ｃ１−４アルカノイルオキシ、Ｎ−（Ｃ１−４アルキル）アミノ、Ｎ，Ｎ−（Ｃ１−４アルキル）２アミノ、Ｃ１−４アルカノイルアミノ、Ｎ−（Ｃ１−４アルキル）カルバモイル、Ｎ，Ｎ−（Ｃ１−４アルキル）２カルバモイル、Ｃ１−４アルキルＳ（Ｏ）ａ（ここでａは、０〜２である）、Ｃ１−４アルコキシカルボニル、Ｎ−（Ｃ１−４アルキル）スルファモイル、及びＮ，Ｎ−（Ｃ１−４アルキル）２スルファモイルより独立して選択され（ここでＲ４及びＲ７とＲ５及びＲ６の他方は、１以上のＲ２５により炭素上で随意に置換されてよい）；
Ｚは、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒａ）−、−Ｓ（Ｏ）ｂ−又は−ＣＨ（Ｒａ）−であり；ここでＲａは、水素又はＣ１−６アルキルであり、ｂは、０〜２であり；
Ｒ８は、水素、Ｃ１−４アルキル、カルボシクリル又はヘテロシクリルであり（ここでＲ８は、Ｒ２６より選択される１以上の置換基により炭素上で随意に置換されてよい）；そしてここで前記ヘテロシクリルが−ＮＨ−基を含有するならば、その窒素は、Ｒ２７より選択される基により随意に置換されてよく；
Ｒ９は、水素又はＣ１−４アルキルであり；
Ｒ１０及びＲ１１は、水素、Ｃ１−４アルキル、カルボシクリル又はヘテロシクリルより独立して選択される；又はＲ１０及びＲ１１は、一緒にＣ２−６アルキレンを形成し；ここでＲ１０とＲ１１、又は一緒のＲ１０及びＲ１１は、Ｒ２８より選択される１以上の置換基により炭素上で独立して随意に置換されてよく；そしてここで前記ヘテロシクリルが−ＮＨ−部分を含有するならば、その窒素は、１以上のＲ２９により随意に置換されてよく；
Ｒ１２は、水素、Ｃ１−４アルキル、カルボシクリル又はヘテロシクリルであり（ここでＲ１２は、Ｒ３０より選択される１以上の置換基により炭素上でより随意に置換されてよい）；そしてここで前記ヘテロシクリルが−ＮＨ−部分を含有するならば、その窒素は、１以上のＲ３１により随意に置換されてよく；
Ｒ１３は、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、カルバモイル、メルカプト、スルファモイル、ヒドロキシアミノカルボニル、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０アルキニル、Ｃ１−１０アルコキシ、Ｃ１−１０アルコキシカルボニル、Ｃ１−１０アルカノイル、Ｃ１−１０アルカノイルオキシ、Ｎ−（Ｃ１−１０アルキル）アミノ、Ｎ，Ｎ−（Ｃ１−１０アルキル）２アミノ、Ｎ，Ｎ，Ｎ−（Ｃ１−１０アルキル）３アンモニオ、Ｃ１−１０アルカノイルアミノ、Ｎ−（Ｃ１−１０アルキル）カルバモイル、Ｎ，Ｎ−（Ｃ１−１０アルキル）２カルバモイル、Ｃ１−１０アルキルＳ（Ｏ）ａ（ここでａは、０〜２である）、Ｎ−（Ｃ１−１０アルキル）スルファモイル、Ｎ，Ｎ−（Ｃ１−１０アルキル）２スルファモイル、Ｎ−（Ｃ１−１０アルキル）スルファモイルアミノ、Ｎ，Ｎ−（Ｃ１−１０アルキル）２スルファモイルアミノ、Ｃ１−１０アルコキシカルボニルアミノ、カルボシクリル、カルボシクリルＣ１−１０アルキル、複素環式基、ヘテロシクリルＣ１−１０アルキル、カルボシクリル−（Ｃ１−１０アルキレン）ｅ−Ｒ３２−（Ｃ１−１０アルキレン）ｆ−又はヘテロシクリル−（Ｃ１−１０アルキレン）ｇ−Ｒ３３−（Ｃ１−１０アルキレン）ｈ−であり（ここでＲ１３は、Ｒ３６より選択される１以上の置換基により炭素上で随意に置換されてよい）；そしてここで前記ヘテロシクリルが−ＮＨ−基を含有するならば、その窒素は、Ｒ３７より選択される基により随意に置換されてよい；又は、Ｒ１３は、式（ＩＢ）：
【化３】
2006518728.tif 000003
の基であり；
式中：
Ｘは、−Ｎ（Ｒ３８）−、−Ｎ（Ｒ３８）Ｃ（Ｏ）−、−Ｏ−、及び−Ｓ（Ｏ）ａ−であり（ここでａは、０〜２であり、Ｒ３８は、水素又はＣ１−４アルキルである）；
Ｒ１４は、水素又はＣ１−４アルキルであり；
Ｒ１５及びＲ１６は、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、カルバモイル、メルカプト、スルファモイル、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルカノイル、Ｃ１−６アルカノイルオキシ、Ｎ−（Ｃ１−６アルキル）アミノ、Ｎ，Ｎ−（Ｃ１−６アルキル）２アミノ、Ｃ１−６アルカノイルアミノ、Ｎ−（Ｃ１−６アルキル）カルバモイル、Ｎ，Ｎ−（Ｃ１−６アルキル）２カルバモイル、Ｃ１−６アルキルＳ（Ｏ）ａ（ここでａは、０〜２である）、Ｃ１−６アルコキシカルボニル、Ｎ−（Ｃ１−６アルキル）スルファモイル、Ｎ，Ｎ−（Ｃ１−６アルキル）２スルファモイル、カルボシクリル又は複素環式基より独立して選択され（ここでＲ１５及びＲ１６は、Ｒ４１より選択される１以上の置換基により炭素上で独立して随意に置換されてよい）；そしてここで前記ヘテロシクリルが−ＮＨ−基を含有するならば、その窒素は、Ｒ４２より選択される基により随意に置換されてよく；
Ｒ１７は、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、カルバモイル、メルカプト、スルファモイル、ヒドロキシアミノカルボニル、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０アルキニル、Ｃ１−１０アルコキシ、Ｃ１−１０アルカノイル、Ｃ１−１０アルカノイルオキシ、Ｎ−（Ｃ１−１０アルキル）アミノ、Ｎ，Ｎ−（Ｃ１−１０アルキル）２アミノ、Ｃ１−１０アルカノイルアミノ、Ｎ−（Ｃ１−１０アルキル）カルバモイル、Ｃ１−１０アルコキシカルボニル、Ｎ，Ｎ−（Ｃ１−１０アルキル）２カルバモイル、Ｃ１−１０アルキルＳ（Ｏ）ａ（ここでａは、０〜２である）、Ｎ−（Ｃ１−１０アルキル）スルファモイル、Ｎ，Ｎ−（Ｃ１−１０アルキル）２スルファモイル、Ｎ−（Ｃ１−１０アルキル）スルファモイルアミノ、Ｎ，Ｎ−（Ｃ１−１０アルキル）２スルファモイルアミノ、カルボシクリル、カルボシクリルＣ１−１０アルキル、複素環式基、ヘテロシクリルＣ１−１０アルキル、カルボシクリル−（Ｃ１−１０アルキレン）ｅ−Ｒ４３−（Ｃ１−１０アルキレン）ｆ−又はヘテロシクリル−（Ｃ１−１０アルキレン）ｇ−Ｒ４４−（Ｃ１−１０アルキレン）ｈ−より選択され（ここでＲ１７は、Ｒ４７より選択される１以上の置換基により炭素上で随意に置換されてよい）；そしてここで前記ヘテロシクリルが−ＮＨ−基を含有するならば、その窒素は、Ｒ４８より選択される基により随意に置換されてよい；又は、Ｒ１７は、式（ＩＣ）：
【化４】
2006518728.tif 000004
の基であり；
式中：
Ｒ１８は、水素又はＣ１−４アルキルより選択され；
Ｒ１９は、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、カルバモイル、メルカプト、スルファモイル、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルカノイル、Ｃ１−６アルカノイルオキシ、Ｎ−（Ｃ１−６アルキル）アミノ、Ｎ，Ｎ−（Ｃ１−６アルキル）２アミノ、Ｃ１−６アルカノイルアミノ、Ｎ−（Ｃ１−６アルキル）カルバモイル、Ｎ，Ｎ−（Ｃ１−６アルキル）２カルバモイル、Ｃ１−６アルキルＳ（Ｏ）ａ（ここでａは、０〜２である）、Ｃ１−６アルコキシカルボニル、Ｎ−（Ｃ１−６アルキル）スルファモイル、Ｎ，Ｎ−（Ｃ１−６アルキル）２スルファモイル、カルボシクリル又は複素環式基より選択され（ここでＲ１９は、Ｒ５１より選択される１以上の置換基により炭素上で随意に置換されてよい）；そしてここで前記ヘテロシクリルが−ＮＨ−基を含有するならば、その窒素は、Ｒ５２より選択される基により随意に置換されてよく；
Ｒ２０は、ハロ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、カルバモイル、メルカプト、スルファモイル、ヒドロキシアミノカルボニル、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０アルキニル、Ｃ１−１０アルコキシ、Ｃ１−１０アルコキシカルボニル、Ｃ１−１０アルカノイル、Ｃ１−１０アルカノイルオキシ、Ｎ−（Ｃ１−１０アルキル）アミノ、Ｎ，Ｎ−（Ｃ１−１０アルキル）２アミノ、Ｎ，Ｎ，Ｎ−（Ｃ１−１０アルキル）３アンモニオ、Ｃ１−１０アルカノイルアミノ、Ｎ−（Ｃ１−１０アルキル）カルバモイル、Ｎ，Ｎ−（Ｃ１−１０アルキル）２カルバモイル、Ｃ１−１０アルキルＳ（Ｏ）ａ（ここでａは、０〜２である）、Ｎ−（Ｃ１−１０アルキル）スルファモイル、Ｎ，Ｎ−（Ｃ１−１０アルキル）２スルファモイル、Ｎ−（Ｃ１−１０アルキル）スルファモイルアミノ、Ｎ，Ｎ−（Ｃ１−１０アルキル）２スルファモイルアミノ、Ｃ１−１０アルコキシカルボニルアミノ、カルボシクリル、カルボシクリルＣ１−１０アルキル、複素環式基、ヘテロシクリルＣ１−１０アルキル、カルボシクリル−（Ｃ１−１０アルキレン）ｅ−Ｒ５３−（Ｃ１−１０アルキレン）ｆ−又はヘテロシクリル−（Ｃ１−１０アルキレン）ｇ−Ｒ５４−（Ｃ１−１０アルキレン）ｈ−より選択され（ここでＲ２０は、１以上のＲ５７により炭素上で独立して随意に置換されてよい）；そしてここで前記ヘテロシクリルが−ＮＨ−基を含有するならば、その窒素は、Ｒ５８より選択される基により随意に置換されてよく；
ｐは、１〜３であり；ここでＲ１５の意義は、同じでも異なってもよく；
ｑは、０〜１であり；
ｒは、０〜３であり；ここでＲ１６の意義は、同じでも異なってもよく；
ｍは、０〜２であり；ここでＲ１２の意義は、同じでも異なってもよく；
ｎは、１〜２であり；ここでＲ８の意義は、同じでも異なってもよく；
ｚは、０〜３であり；ここでＲ１９の意義は、同じでも異なってもよく；
Ｒ２１は、水素又はＣ１−６アルキルより選択され；
Ｒ２２及びＲ２３は、水素、ヒドロキシ、アミノ、メルカプト、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｎ−（Ｃ１−６アルキル）アミノ、Ｎ，Ｎ−（Ｃ１−６アルキル）２アミノ、Ｃ１−６アルキルＳ（Ｏ）ａ（ここでａは、０〜２である）より独立して選択され；
Ｒ２４は、水素、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−４アルコキシ及びＣ１−６アルカノイルオキシより選択され；
Ｒ２５は、ハロ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、カルボキシ、カルバモイル、メルカプト、スルファモイル、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４アルカノイル、Ｃ１−４アルカノイルオキシ、Ｎ−（Ｃ１−４アルキル）アミノ、Ｎ，Ｎ−（Ｃ１−４アルキル）２アミノ、Ｃ１−４アルカノイルアミノ、Ｎ−（Ｃ１−４アルキル）カルバモイル、Ｎ，Ｎ−（Ｃ１−４アルキル）２カルバモイル、Ｃ１−４アルキルＳ（Ｏ）ａ（ここでａは、０〜２である）、Ｃ１−４アルコキシカルボニル、Ｎ−（Ｃ１−４アルキル）スルファモイル及びＮ，Ｎ−（Ｃ１−４アルキル）２スルファモイルより選択され（ここでＲ２５は、１以上のＲ６７により炭素上で独立して随意に置換されてよい）；
Ｒ２６、Ｒ２８、Ｒ３０、Ｒ３６、Ｒ４１、Ｒ４７、Ｒ５１及びＲ５７は、ハロ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、カルバモイル、メルカプト、スルファモイル、ヒドロキシアミノカルボニル、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０アルキニル、Ｃ１−１０アルコキシ、Ｃ１−１０アルカノイル、Ｃ１−１０アルカノイルオキシ、Ｃ１−１０アルコキシカルボニル、Ｎ−（Ｃ１−１０アルキル）アミノ、Ｎ，Ｎ−（Ｃ１−１０アルキル）２アミノ、Ｎ，Ｎ，Ｎ−（Ｃ１−１０アルキル）３アンモニオ、Ｃ１−１０アルカノイルアミノ、Ｎ−（Ｃ１−１０アルキル）カルバモイル、Ｎ，Ｎ−（Ｃ１−１０アルキル）２カルバモイル、Ｃ１−１０アルキルＳ（Ｏ）ａ（ここでａは、０〜２である）、Ｎ−（Ｃ１−１０アルキル）スルファモイル、Ｎ，Ｎ−（Ｃ１−１０アルキル）２スルファモイル、Ｎ−（Ｃ１−１０アルキル）スルファモイルアミノ、Ｎ，Ｎ−（Ｃ１−１０アルキル）２スルファモイルアミノ、Ｃ１−１０アルコキシカルボニルアミノ、カルボシクリル、カルボシクリルＣ１−１０アルキル、複素環式基、ヘテロシクリルＣ１−１０アルキル、カルボシクリル−（Ｃ１−１０アルキレン）ｅ−Ｒ５９−（Ｃ１−１０アルキレン）ｆ−又はヘテロシクリル−（Ｃ１−１０アルキレン）ｇ−Ｒ６０−（Ｃ１−１０アルキレン）ｈ−より独立して選択され（ここでＲ２６、Ｒ２８、Ｒ３０、Ｒ３６、Ｒ４１、Ｒ４７、Ｒ５１及びＲ５７は、１以上のＲ６３により炭素上で独立して随意に置換されてよい）；そしてここで前記ヘテロシクリルが−ＮＨ−基を含有するならば、その窒素は、Ｒ６４より選択される基により随意に置換されてよく；
Ｒ２７、Ｒ２９、Ｒ３１、Ｒ３７、Ｒ４２、Ｒ４８、Ｒ５２、Ｒ５８及びＲ６４は、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルカノイル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、スルファモイル、Ｎ−（Ｃ１−６アルキル）スルファモイル、Ｎ，Ｎ−（Ｃ１−６アルキル）２スルファモイル、Ｃ１−６アルコキシカルボニル、カルバモイル、Ｎ−（Ｃ１−６アルキル）カルバモイル、Ｎ，Ｎ−（Ｃ１−６アルキル）２カルバモイル、ベンジル、フェネチル、ベンゾイル、フェニルスルホニル及びフェニルより独立して選択され；
Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ４３、Ｒ４４、Ｒ５３、Ｒ５４、Ｒ５９及びＲ６０は、−Ｏ−、−ＮＲ６５−、−Ｓ（Ｏ）ｘ−、−ＮＲ６５Ｃ（Ｏ）ＮＲ６６−、−ＮＲ６５Ｃ（Ｓ）ＮＲ６６−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ＝Ｃ−、−ＮＲ６５Ｃ（Ｏ）−又は−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６５−より独立して選択され；ここでＲ６５及びＲ６６は、水素又はＣ１−６アルキルより独立して選択され、ｘは、０〜２であり；
Ｒ６３及びＲ６７は、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、カルバモイル、ウレイド、アミノ、ニトロ、カルバモイル、メルカプト、スルファモイル、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、ビニル、アリル、エチニル、メトキシカルボニル、ホルミル、アセチル、ホルムアミド、アセチルアミノ、アセトキシ、メチルアミノ、ジメチルアミノ、Ｎ−メチルカルバモイル、Ｎ，Ｎ−ジメチルカルバモイル、メチルチオ、メチルスルフィニル、メシル、Ｎ−メチルスルファモイル及びＮ，Ｎ−ジメチルスルファモイルより独立して選択され；そして
ｅ、ｆ、ｇ、及びｈは、０〜２より独立して選択される］の化合物、又はその医薬的に許容される塩、溶媒和物、そのような塩の溶媒和物、又はそれらのプロドラッグ（但し、前記化合物は：
１，１−ジオキソ−３−イソプロピル−５−フェニル−８−［Ｎ−（プロピル）カルバモイルメトキシ］−２，３，４，５−テトラヒドロ−１，４−ベンゾチアゼピンでも、
１，１−ジオキソ−３−イソプロピル−５−フェニル−７−ヨード−８−［Ｎ−（プロピル）カルバモイルメトキシ］−２，３，４，５−テトラヒドロ−１，４−ベンゾチアゼピンでもない）。
【請求項２】
Ｍ１が−ＣＨ２−であり、Ｍ２が−ＣＲ２２Ｒ２３−である、請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物、又はその医薬的に許容される塩、溶媒和物、そのような塩の溶媒和物、又はそれらのプロドラッグ。
【請求項３】
Ｍ１が−ＣＨ２−であり、Ｍ２が−ＮＲ２４−である、請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物、又はその医薬的に許容される塩、溶媒和物、そのような塩の溶媒和物、又はそれらのプロドラッグ。
【請求項４】
Ｒ２２及びＲ２３が、水素及びヒドロキシより独立して選択される、請求項１又は２に記載の式（Ｉ）の化合物、又はその医薬的に許容される塩、溶媒和物、そのような塩の溶媒和物、又はそれらのプロドラッグ。
【請求項５】
Ｒ２４が水素である、請求項１〜３に記載の式（Ｉ）の化合物、又はその医薬的に許容される塩、溶媒和物、そのような塩の溶媒和物、又はそれらのプロドラッグ。
【請求項６】
Ｒ１及びＲ２がＣ１−４アルキルである、請求項１〜５のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物、又はその医薬的に許容される塩、溶媒和物、そのような塩の溶媒和物、又はそれらのプロドラッグ。
【請求項７】
ｖが０である、請求項１〜６のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物、又はその医薬的に許容される塩、溶媒和物、そのような塩の溶媒和物、又はそれらのプロドラッグ。
【請求項８】
Ｒ４及びＲ７が水素である、請求項１〜７のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物、又はその医薬的に許容される塩、溶媒和物、そのような塩の溶媒和物、又はそれらのプロドラッグ。
【請求項９】
式（ＩＡ）の基より選択されないＲ５又はＲ６が、水素又はメチルチオである、請求項１〜８のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物、又はその医薬的に許容される塩、溶媒和物、そのような塩の溶媒和物、又はそれらのプロドラッグ。
【請求項１０】
Ｒ５及びＲ６の一方が式（ＩＡ）（上記に図示される）；［式中：
Ｚは、−Ｏ−又は−Ｓ（Ｏ）ｂ−であり（ここでｂは、０である）；
Ｒ８は、水素であり；
Ｒ９は、水素であり；
Ｒ１０及びＲ１１は、水素又はカルボシクリルより独立して選択され（ここでＲ１０及びＲ１１は、Ｒ２８より選択される１以上の置換基により炭素上で独立して随意に置換されてよい）；
Ｒ１３は、式（ＩＢ）（上記に図示される）の基であり；
Ｒ１４は、水素であり；
Ｒ１５は、水素であり；
Ｒ１７は、Ｃ１−１０アルキルであり；ここでＲ１７は、Ｒ４７より選択される１以上の置換基により炭素上で随意に置換されてよい；又は、Ｒ１７は、式（ＩＣ）（上記に図示される）の基であり、ここで：
Ｒ１８は、水素より選択され；
Ｒ１９は、水素より選択され；
Ｒ２０は、Ｃ１−１０アルキルであり（ここでＲ２０は、１以上のＲ５７により炭素上で独立して随意に置換されてよい）；
ｐは、１であり；
ｑは、０であり；
ｒは、０であり；
ｍは、０であり；
ｎは、１であり；
ｚは、１であり；そして
Ｒ２８、Ｒ４７及びＲ５７は、ハロ及びヒドロキシより独立して選択される］の基である、請求項１〜９のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物、又はその医薬的に許容される塩、溶媒和物、そのような塩の溶媒和物、又はそれらのプロドラッグ。
【請求項１１】
式（Ｉ）［式中：
Ｍ１は、−ＣＨ２−であり；
Ｍ２は、−ＣＲ２２Ｒ２３−と−ＮＲ２４−であり；
Ｒ２２及びＲ２３は、水素及びヒドロキシより独立して選択され；
Ｒ１及びＲ２の一方はエチルであり、他方はブチルであり；
ｖは、０であり；
Ｒ４及びＲ７は、水素であり；
Ｒ５及びＲ６の一方は式（ＩＡ）（上記に図示される）の基より選択され、他方は水素又はメチルチオであり；
Ｚは、−Ｏ−又は−Ｓ（Ｏ）ｂ−であり（ここでｂは、０である）；
Ｒ８は、水素であり；
Ｒ９は、水素であり；
Ｒ１０及びＲ１１は、水素、２−フルオロフェニル、又はカルボシクリルより独立して選択され；
Ｒ１３は、式（ＩＢ）（上記に図示される）の基であり；
Ｒ１４は、水素であり；
Ｒ１５は、水素であり；
Ｒ１７は、５のヒドロキシにより置換されるペンチルである；又は、Ｒ１７は、式（ＩＣ）（上記に図示される）の基であり、ここで：
Ｒ１８は、水素より選択され；
Ｒ１９は、水素より選択され；
Ｒ２０は、５のヒドロキシにより置換されるペンチルであり；
ｐは、１であり；
ｑは、０であり；
ｒは、０であり；
ｍは、０であり；
ｎは、１であり；そして
ｚは、１である］の化合物、又はその医薬的に許容される塩、溶媒和物、そのような塩の溶媒和物、又はそれらのプロドラッグ。
【請求項１２】
（＋／−）−ｔｒａｎｓ−１，１−ジオキソ−３−エチル−３−ブチル−５−フェニル−７−メチルチオ−８−（Ｎ−｛（Ｒ）−α−［Ｎ’−（２−（Ｓ）−３−（Ｒ）−４−（Ｒ）−５−（Ｒ）−２，３，４，５，６−ペンタヒドロキシヘキシル）カルバモイル］ベンジル｝カルバモイルメトキシ）−２，３，４，５−テトラヒドロ−１，４−ベンゾチアゼピン；
（＋／−）−ｔｒａｎｓ−１，１−ジオキソ−３−エチル−３−ブチル−５−フェニル−７−メチルチオ−８−（Ｎ−｛（Ｒ）−α−［Ｎ’−（２−（Ｓ）−３−（Ｒ）−４−（Ｒ）−５−（Ｒ）−２，３，４，５，６−ペンタヒドロキシヘキシル）カルバモイル］ベンジル｝カルバモイルメトキシ）−２，３，４，５−テトラヒドロ−１，４−ベンゾチアゼピン；
１，１−ジオキソ−３−エチル−３−ブチル−４−ヒドロキシ−５−フェニル−７−（Ｎ−｛α−［Ｎ’−（２−（Ｓ）−３−（Ｒ）−４−（Ｒ）−５−（Ｒ）−２，３，４，５，６−ペンタヒドロキシヘキシル）カルバモイル］−２−フルオロベンジル｝カルバモイルメチルチオ）−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾチエピン；又は
１，１−ジオキソ−３−ブチル−３−エチル−４−ヒドロキシ−５−フェニル−７−（Ｎ−｛１−［Ｎ’−（２−（Ｓ）−３−（Ｒ）−４−（Ｒ）−５−（Ｒ）−２，３，４，５，６−ペンタヒドロキシヘキシル）カルバモイル］−１−（シクロヘキシル）メチル｝カルバモイルメチルチオ）−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾチエピンより選択される、式（Ｉ）の化合物、又はその医薬的に許容される塩、溶媒和物、そのような塩の溶媒和物、又はそれらのプロドラッグ。
【請求項１３】
請求項１〜１２のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物、又はその医薬的に許容される塩、溶媒和物、そのような塩の溶媒和物、又はそれらのプロドラッグを製造する方法（ここで可変基は、他に特定されなければ、請求項１に定義される通りである）であって：
方法１）Ｚが−Ｏ−、−ＮＲａ又は−Ｓ−である式（Ｉ）の化合物では、式（ＩＩａ）又は（ＩＩｂ）：
【化５】
2006518728.tif 000005
の化合物を式（ＩＩＩ）：
【化６】
2006518728.tif 000006
［式中、Ｌは、置換可能基である］の化合物と反応させること；
方法２）：式（ＩＶａ）又は（ＩＶｂ）：
【化７】
2006518728.tif 000007
の酸、又はその活性化誘導体を式（Ｖ）：
【化８】
2006518728.tif 000008
のアミンと反応させること；
方法３）：Ｒ１３が式（ＩＢ）の基である式（Ｉ）の化合物では、式（ＶＩａ）：
【化９】
2006518728.tif 000009
又は（ＶＩｂ）：
【化１０】
2006518728.tif 000010
の酸を式：
【化１１】
2006518728.tif 000011
のアミンと反応させること；
方法４）：Ｒ１３が式（ＩＢ）の基であり、Ｒ１７が式（ＩＣ）の基である式（Ｉ）の化合物では、式（ＶＩＩＩａ）：
【化１２】
2006518728.tif 000012
又は式（ＶＩＩＩｂ）：
【化１３】
2006518728.tif 000013
の酸又はその活性化誘導体を式（ＩＸ）：
【化１４】
2006518728.tif 000014
のアミンと反応させること；又は
方法５）Ｒ５及びＲ６の一方が１以上のＲ２５により炭素上で随意に置換されるＣ１−６アルキルチオより独立して選択される式（Ｉ）の化合物では、式（Ｘａ）又は（Ｘｂ）：
【化１５】
2006518728.tif 000015
［式中、Ｌは、置換可能基である］の化合物を式（ＸＩ）：
Ｒｍ−Ｈ      （ＸＩ）
（ここで、Ｒｍは、１以上のＲ２５により炭素上で随意に置換されるＣ１−６アルキルチオである）のチオールと反応させること；
そしてその後、必要であるか又は望まれるならば：
ｉ）式（Ｉ）の化合物を式（Ｉ）の別の化合物へ変換すること；
ｉｉ）保護基を除去すること；
ｉｉｉ）医薬的に許容される塩、溶媒和物、そのような塩の溶媒和物、又はそれらのプロドラッグを形成することを含む、前記方法。
【請求項１４】
医薬品としての使用のための、請求項１〜１２のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物、又はその医薬的に許容される塩、溶媒和物、そのような塩の溶媒和物、又はそれらのプロドラッグ。
【請求項１５】
ヒトのような温血動物の予防的又は療法的治療の方法に使用のための、請求項１〜１２のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物、又はその医薬的に許容される塩、溶媒和物、そのような塩の溶媒和物、又はそれらのプロドラッグ。
【請求項１６】
請求項１〜１２のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物、又はその医薬的に許容される塩、溶媒和物、そのような塩の溶媒和物、又はそれらのプロドラッグの、ヒトのような温血動物におけるＩＢＡＴ阻害効果の産生に使用の医薬品の製造における使用
【請求項１７】
ＩＢＡＴ阻害効果をそのような治療の必要な、ヒトのような温血動物において産生するための方法であって、請求項１〜１２のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物、又はその医薬的に許容される塩、溶媒和物、そのような塩の溶媒和物、又はそれらのプロドラッグの有効量を前記動物へ投与することを含む、前記方法。
【請求項１８】
請求項１〜１２のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物、又はその医薬的に許容される塩、溶媒和物、そのような塩の溶媒和物、又はそれらのプロドラッグを医薬的に許容される希釈剤又は担体とともに含む、医薬組成物。
【請求項１９】
請求項１〜１２のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物、又はその医薬的に許容される塩、溶媒和物、そのような塩の溶媒和物、又はそれらのプロドラッグと、ＨＭＧ  Ｃｏ−Ａレダクターゼ阻害剤、又はその医薬的に許容される塩、溶媒和物、そのような塩の溶媒和物、又はそれらのプロドラッグを含んでなる、組合せ。
【請求項２０】
請求項１〜１２のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物、又はその医薬的に許容される塩、溶媒和物、そのような塩の溶媒和物、又はそれらのプロドラッグと胆汁酸結合剤を含んでなる組合せ。
【請求項２１】
請求項１〜１２のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物、又はその医薬的に許容される塩、溶媒和物、そのような塩の溶媒和物、又はそれらのプロドラッグと、ＨＭＧ  Ｃｏ−Ａレダクターゼ阻害剤、又はその医薬的に許容される塩、溶媒和物、そのような塩の溶媒和物、又はそれらのプロドラッグ、及び胆汁酸結合剤を含んでなる、組合せ。
【請求項２２】
ＨＭＧ  Ｃｏ−Ａレダクターゼ阻害剤が、アトルバスタチン、又はその医薬的に許容される塩、溶媒和物、そのような塩の溶媒和物、又はそれらのプロドラッグである、請求項１９又は請求項２１に記載の組合せ。
【請求項２３】
ＨＭＧ  Ｃｏ−Ａレダクターゼ阻害剤が、ロスバスタチン又はその医薬的に許容される塩である、請求項１９又は請求項２１に記載の組合せ。
【請求項２４】
請求項１〜１２のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物、又はその医薬的に許容される塩、溶媒和物、そのような塩の溶媒和物、又はそれらのプロドラッグと、ＰＰＡＲα及び／又はγ−アゴニスト、又はその医薬的に許容される塩を含んでなる、組合せ。
【請求項２５】
ＰＰＡＲα及び／又はγ−アゴニストが（Ｓ）−２−エトキシ−３−［４−（２−｛４−メタンスルホニルオキシフェニル｝エトキシ）フェニル］プロパン酸又はその医薬的に許容される塩である、請求項２４に記載の組成物。