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【手続補正書】
【提出日】平成18年5月29日(2006.5.29)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】ペントスタチン及びメトトレキセートを含むことを特徴とする組成物。
【請求項２】ペントスタチン及びメトトレキセートが、リウマチ様関節炎を治療するのに効果的な量で宿主に存在する、請求項１に記載の組成物。
【請求項３】メトトレキセートとペントスタチンとを組み合わせてなる、リウマチ様関節炎の治療用組成物。
【請求項４】ペントスタチンが、静脈内に、筋肉内に、経口的に、吸入法により、非経口的に、腹膜内に、動脈内に、経皮的に、舌下的に、鼻に、坐薬の使用により、経頬的に、リポソーム的に、脂肪的に、眼内に、皮下に、関節内に、くも膜下腔内に、局所的に、又は局所投与により共投与される形態である、請求項３に記載の組成物。
【請求項５】ペントスタチンが、関節内に共投与される形態である、請求項４に記載の組成物。
【請求項６】ペントスタチンが、静脈内に共投与される形態である、請求項４に記載の組成物。
【請求項７】ペントスタチンが、毎月約４mg/m2までの量で共投与される形態である、請求項３に記載の組成物。
【請求項８】メトトレキセートが、静脈内に、筋肉内に、経口的に、吸入法により、非経口的に、腹膜内に、動脈内に、経皮的に、舌下的に、鼻に、坐薬の使用により、経頬的に、リポソーム的に、脂肪的に、眼内に、皮下に、関節内に、くも膜下腔内に、局所的に、又は局所投与により共投与される形態である、請求項３に記載の組成物。
【請求項９】メトトレキセートが、経口的に共投与される形態である、請求項８に記載の組成物。
【請求項１０】メトトレキセートが、メトトレキセートの約2.5mg当量を含むタブレットの形態であり、該タブレットが経口的に共投与される形態である、請求項９に記載の組成物。
【請求項１１】メトトレキセート及びペントスタチンが、同時に共投与される形態である、請求項３に記載の組成物。
【請求項１２】メトトレキセート及びペントスタチンが、同時に共投与されない形態である、請求項３に記載の組成物。
【請求項１３】メトトレキセートが、ほぼ同一の時期にわたるが、別々の剤形でペントスタチンとともに共投与される形態である、請求項３に記載の組成物。
【請求項１４】メトトレキセートが、ほぼ同一時期にわたるが、ペントスタチンと同様又は同一の剤形で共投与される形態である、請求項３に記載の組成物。
【請求項１５】メトトレキセート及びペントスタチンの双方が、経口的に共投与される形態である、請求項３に記載の組成物。
【請求項１６】ペントスタチン及びメトトレキセートが、生理活性量の双方の化合物が患者の治療部位にほぼ同時に存在するように共投与される形態である、請求項３に記載の組成物。
【請求項１７】ペントスタチン及びメトトレキセートが、双方の化合物が患者の治療部位にほぼ同時に生理活性的に存在しないように共投与される形態である、請求項３に記載の組成物。
【請求項１８】ペントスタチンが、ペントスタチンを全組成の質量に対し約0.1〜約0.3質量％の量で含む溶液に存在する、請求項３に記載の組成物。
【請求項１９】ペントスタチンが、マンニトール及び滅菌水を付加的に含む溶液に存在する、請求項３に記載の組成物。
【請求項２０】ペントスタチン及びメトトレキセートを含むことを特徴とするキット。
【請求項２１】ペントスタチン及びメトトレキセートが、リウマチ様関節炎を治療するのに効果的な量で存在する、請求項２０に記載のキット。
【請求項２２】ペントスタチンが、静脈内に、筋肉内に、経口的に、吸入法により、非経口的に、腹膜内に、動脈内に、経皮的に、舌下的に、鼻に、坐薬の使用により、経頬的に、リポソーム的に、脂肪的に、眼内に、皮下に、関節内に、くも膜下腔内に、局所的に、又は局所投与による共投与に好適である、請求項２１に記載のキット。
【請求項２３】ペントスタチンが、経口的な共投与に好適である、請求項２２に記載のキット。
【請求項２４】メトトレキセートが、静脈内に、筋肉内に、経口的に、吸入法により、非経口的に、腹膜内に、動脈内に、経皮的に、舌下的に、鼻に、坐薬の使用により、経頬的に、リポソーム的に、脂肪的に、眼内に、皮下に、関節内に、くも膜下腔内に、局所的に、又は局所投与による共投与に好適である、請求項２１に記載のキット。
【請求項２５】メトトレキセートが、経口的な共投与に好適である、請求項２４に記載のキット。
【請求項２６】リウマチ様関節炎の治療用薬剤の調製における、共投与されるペントスタチン及びメトトレキセートの使用であって、これらの物質が共投与されることを特徴とする使用。
【請求項２７】ペントスタチンが、静脈内に、筋肉内に、経口的に、吸入法により、非経口的に、腹膜内に、動脈内に、経皮的に、舌下的に、鼻に、坐薬の使用により、経頬的に、リポソーム的に、脂肪的に、眼内に、皮下に、関節内に、くも膜下腔内に、局所的に、又は局所投与により共投与される、請求項２６に記載の使用。
【請求項２８】ペントスタチンが、関節内に共投与される、請求項２７に記載の使用。
【請求項２９】ペントスタチンが、静脈内に共投与される、請求項２７に記載の使用。
【請求項３０】ペントスタチンが、毎月約４mg/m2までの量で共投与される、請求項２６に記載の使用。
【請求項３１】メトトレキセートが、静脈内に、筋肉内に、経口的に、吸入法により、非経口的に、腹膜内に、動脈内に、経皮的に、舌下的に、鼻に、坐薬の使用により、経頬的に、リポソーム的に、脂肪的に、眼内に、皮下に、関節内に、くも膜下腔内に、局所的に、又は局所投与により共投与される、請求項２６に記載の使用。
【請求項３２】メトトレキセートが、経口的に共投与される、請求項３１に記載の使用。
【請求項３３】メトトレキセートが、メトトレキセートの約2.5mg当量を含むタブレットの形で経口的に共投与される請求項３２に記載の使用。
【請求項３４】メトトレキセート及びペントスタチンが、同時に共投与される、請求項２６に記載の使用。
【請求項３５】メトトレキセート及びペントスタチンが、同時に共投与されない、請求項２６に記載の使用。
【請求項３６】メトトレキセートが、ほぼ同一の時期にわたるが、別々の剤形でペントスタチンとともに共投与される、請求項２６に記載の使用。
【請求項３７】メトトレキセートが、ほぼ同一時期にわたるが、ペントスタチンと同様又は同一の剤形で共投与される、請求項２６に記載の使用。
【請求項３８】メトトレキセート及びペントスタチンの双方が、経口的に共投与される、請求項２６に記載の使用。
【請求項３９】ペントスタチン及びメトトレキセートが、生理活性量の双方の化合物が患者の治療部位にほぼ同時に存在するように共投与される、請求項２６に記載の使用。
【請求項４０】ペントスタチン及びメトトレキセートが、双方の化合物が患者の治療部位にほぼ同時に生理活性的に存在しないように共投与される、請求項２６に記載の使用。
【請求項４１】ペントスタチンが、ペントスタチンを全組成の質量に対し約0.1〜約0.3質量％の量で含む溶液に存在する、請求項２６に記載の使用。
【請求項４２】ペントスタチンが、マンニトール及び滅菌水を付加的に含む溶液に存在する、請求項２６に記載の使用。
【手続補正書】
【提出日】平成18年5月2日(2006.5.2)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】  ヒアルロン酸エステルポリマーおよび選択された抗原を含む組成物であって、該抗原が、ヒアルロン酸ポリマーに対して約０．１％〜約４０％（ｗ／ｗ）の抗原量で存在する、組成物。
【請求項２】  前記抗原が、ヒアルロン酸ポリマーに対して約２％〜約２５％（ｗ／ｗ）の抗原量で存在する、請求項１に記載の組成物。
【請求項３】  前記ヒアルロン酸エステルが、約７５％〜約１００％の遊離のカルボキシル基が１つ以上のアルキル基でエステル化されたヒアルロン酸、および前記ヒアルロン酸ポリマーの該カルボキシル基の約０．５％〜約２０％が同じまたは異なるヒアルロン酸分子のヒドロキシル基と架橋したヒアルロン酸の架橋誘導体からなる群より選択される、請求項１に記載の組成物。
【請求項４】  免疫学的アジュバントをさらに含む、請求項１に記載の組成物。
【請求項５】  前記アジュバントが、ＬＴ−Ｋ６３およびＬＴ−Ｒ７２からなる群より選択される細菌性ＡＤＰリボシル化毒素の無毒化変異体である、請求項４に記載の組成物。
【請求項６】  前記選択された抗原がウイルス抗原である、請求項１に記載の組成物。
【請求項７】  前記選択された抗原がインフルエンザ抗原である、請求項６に記載の組成物。
【請求項８】  前記ヒアルロン酸エステルが、ミクロスフェアの形態で提供される、請求項１に記載の組成物。
【請求項９】  前記選択された抗原が、前記ミクロスフェア中に封入されている、請求項８に記載の組成物。
【請求項１０】  前記選択された抗原が、前記ミクロスフェアに吸着されている、請求項８に記載の組成物。
【請求項１１】  組成物であって、（ａ）約７５％〜約１００％の遊離のカルボキシル基が１つ以上のアルキル基でエステル化されているヒアルロン酸、およびヒアルロン酸ポリマーの該カルボキシル基の約０．５％〜約２０％が同じまたは異なるヒアルロン酸分子のヒドロキシル基と架橋したヒアルロン酸の架橋誘導体からなる群より選択される、ヒアルロン酸エステルポリマーから構成されているミクロスフェア；（ｂ）該ミクロスフェア中に封入、または吸着されている選択された抗原であって、該抗原が、ヒアルロン酸ポリマーに対して約２％〜約２５％（ｗ／ｗ）の抗原量で存在する、抗原；ならびに（ｃ）免疫学的アジュバント、を含む、組成物。
【請求項１２】  前記選択された抗原が前記ミクロスフェア中に封入されている、請求項１１に記載の組成物。
【請求項１３】  前記選択された抗原が前記ミクロスフェアに吸着されている、請求項１１に記載の組成物。
【請求項１４】  請求項１に記載の組成物を薬学的に受容可能な粘膜賦形剤と組み合わせる工程を包含する、薬学的組成物を生成する方法。
【請求項１５】  請求項１１に記載の組成物を薬学的に受容可能な粘膜賦形剤と組み合わせる工程を包含する、薬学的組成物を生成する方法。
【請求項１６】  脊椎動物被験体における粘膜投与に適した免疫のための、請求項１４に記載の薬学的組成物。
【請求項１７】  脊椎動物被験体における粘膜投与に適した免疫のための、請求項１５に記載の薬学的組成物。
【請求項１８】  鼻腔内投与に適している、請求項１６に記載の薬学的組成物。
【請求項１９】  鼻腔内投与に適している、請求項１７に記載の薬学的組成物。
【請求項２０】  粘膜免疫のための医薬品の製造におけるヒアルロン酸エステルポリマーの使用であって、該医薬品が該ポリマーおよび選択された抗原を含み、ここで、該抗原がヒアルロン酸ポリマーに対して約０．１％〜約４０％（ｗ／ｗ）の抗原量で存在する、使用。
【手続補正書】
【提出日】平成18年5月1日(2006.5.1)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】  グルコン酸クロルヘキシジンを口腔環境に送達するための装置であって、前記装置は、
ａ）グルコン酸クロルヘキシジンと、
ｂ）可溶化グリコールと、
ｃ）モジュラス改善成分とを含む被覆を備え、
前記被覆は、約２質量％以下の水を含み、かつ前記被覆中のグルコン酸クロルヘキシジン量に基づいて、グルコン酸クロルヘキシジンと反応する有害量の０．５モル当量未満の塩、酸、および塩基を有し、４５℃で４週間後に２００ｐｐｍ以下のＰＣＡを含む、装置。
【請求項２】  前記可溶化グリコールは、グリセリン、ソルビトール、ポリエチレングリコール、ポリグリセロール、プロピレングリコール、およびその混合物からなる群から選択される、請求項１に記載の装置。
【請求項３】  グルコン酸クロルヘキシジンは少なくとも０．１質量％で前記被覆に存在し、可溶化グリコールは、可溶化グリコール／グルコン酸クロルヘキシジンの質量比が０．２〜２００になるような量で前記被覆に存在する、請求項１に記載の装置。
【請求項４】  前記モジュラス改善成分は、（ａ）グルコン酸クロルヘキシジンおよびグリコールを分散することができる１または複数の親水基と、（ｂ）１または複数のアルキル基とを含む界面活性剤である、請求項１に記載の装置。
【請求項５】  前記モジュラス改善成分は、ワックス、ポリ−ｎ−ビニルピロリドン、結晶性脂肪アルコール、パラフィン、約９００を超える分子量を有するポリエチレンオキシド、ヒドロキシプロピルセルロース、およびセルロース誘導体からなる群から選択される、請求項１に記載の装置。
【手続補正書】
【提出日】平成18年5月29日(2006.5.29)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】  単離された多タンパク質複合体であって、
ヒトUpf1pタンパク質、
ペプチジル真核性終結因子１（eRF1）、及び、
ペプチジル真核性終結因子３（eRF3）
を含み、該複合体が翻訳中のペプチジルトランスフェラーゼ活性の調節に有効であることを特徴とする複合体。
【請求項２】  更にヒトUpf3p及び／又はUpf2pを含む、請求項１記載の複合体。
【請求項３】  請求項１記載の複合体に結合することを特徴とする抗体。
【請求項４】  前記抗体がモノクローナル又はポリクローナルである、請求項４記載の抗体。
【請求項５】  前記抗体が標識を有している、請求項４記載の抗体。
【請求項６】  請求項１又は２記載の複合体に結合する薬剤であって、該薬剤がUpf1pのATPアーゼ、eRF1又はeRF3のGTPアーゼ活性、RNA結合、eRF1結合、eRF3結合又は該複合体もしくはこれらの因子のリボゾームへの結合を阻害することを特徴とする薬剤。
【請求項７】  ヒトUpf1pのeRF1もしくはeRF3への結合又はeRF1もしくはeRF3のUpf1pへの結合を阻害又は調節することを特徴とする薬剤。
【請求項８】  ヒトUpf3pのeRF1もしくはeRF3への結合又はeRF1もしくはeRF3のUpf3pへの結合を阻害又は調節することを特徴とする薬剤。
【請求項９】  ヒトUpf1pのeRF1もしくはeRF3への結合又はeRF1もしくはeRF3のUpf1pへの結合を促進することを特徴とする薬剤。
【請求項１０】  ヒトUpf3pのeRF1もしくはeRF3への結合又はeRF1もしくはeRF3のUpf3pへの結合を促進することを特徴とする薬剤。
【請求項１１】  ヒトUpf1p、eRF1又はeRF3のリボソームへの結合を調節することを特徴とする薬剤。
【請求項１２】  前記薬剤が標識又はマーカーを有している、請求項７記載の薬剤。
【請求項１３】  前記薬剤がアンチセンス分子又はリボザイムである、請求項６記載の薬剤。
【請求項１４】  翻訳中のペプチジルトランスフェラーゼ活性を調節する方法であって、
細胞と、翻訳終結を促進するのに有効な量の請求項１記載の複合体とを接触させて、ペプチジルトランスフェラーゼ活性を調節する工程、
を含むことを特徴とする方法。
【請求項１５】  翻訳中のペプチジルトランスフェラーゼ活性を調節する方法であって、
細胞と、ナンセンス翻訳終結を抑制するのに有効な量の請求項６記載の薬剤とを接触させて、ペプチジルトランスフェラーゼ活性を調節する工程、
を含むことを特徴とする方法。
【請求項１６】  前記翻訳中のペプチジルトランスフェラーゼ活性が、mRNAの開始、伸張、終結及び分解を含んでいる、請求項１５記載の方法。
【請求項１７】  ナンセンスコドンにおけるmRNAの翻訳終結の効率を調節する及び／又は異常な転写産物の分解を促進する方法であって、
細胞と、ヒトUpf1pのeRF1もしくはeRF3への結合又はeRF1もしくはeRF3のUpf1pへの結合を阻害するのに有効な量の請求項６記載の薬剤とを接触させて、ナンセンスコドンにおけるmRNAの翻訳終結の効率を調節する及び／又は異常な転写産物の分解を促進する工程、
を含むことを特徴とする方法。
【請求項１８】  ナンセンスコドンにおけるmRNAの翻訳終結の効率を調節する及び／又は異常な転写産物の分解を促進する方法であって、
細胞と、Upfp1のATPアーゼ／ヘリカーゼ活性、eRF1又はeRF3のGTPアーゼ活性又はRNAのリボソームへの結合を阻害する請求項６記載の薬剤とを接触させて、ナンセンスコドンにおけるmRNAの翻訳終結の効率を調節する及び／又は異常な転写産物の分解を促進する工程、
を含むことを特徴とする方法。
【請求項１９】  翻訳中のペプチジルトランスフェラーゼ活性に関連する薬剤をスクリーニングする方法であって、
ａ）細胞と候補薬剤とを接触させる工程、及び、
ｂ）請求項１又は２記載の複合体の調節についてアッセイする工程、
を含み、請求項１記載の複合体を調節する薬剤がペプチジルトランスフェラーゼ活性に関連していることを特徴とする方法。
【請求項２０】  翻訳終結の増強に関連する薬剤をスクリーニングする方法であって、
ａ）細胞と候補薬剤とを接触させる工程、及び、
ｂ）請求項１又は２記載のタンパク質複合体の調節についてアッセイする工程、
を含み、請求項１記載のタンパク質複合体を調節する薬剤が翻訳終結の増強に関連していることを特徴とする方法。
【請求項２１】  翻訳終結の増強に関連する薬剤をスクリーニングする方法であって、
ａ）薬剤及び複合体をインキュベートする工程、及び、
ｂ）ナンセンス抑制に対する影響を測定して、翻訳終結の増強に関連する薬剤スクリーニングする工程、
を含むことを特徴とする方法。
【請求項２２】  前記アッセイがRNAアッセイ又はATPアーゼアッセイである、請求項２１記載の方法。
【請求項２３】  Upf1pとeRF1又はeRF2との間の相互作用を阻害する薬剤をスクリーニングする方法であって、
ａ）細胞と候補薬剤とを接触させる工程、及び、
ｂ）請求項１記載の複合体の調節についてアッセイする工程、
を含み、Upf1pのeRF1もしくはeRF2への結合又はeRF1もしくはeRF2のUpf1pへの結合を調節する薬剤が翻訳終結の増強に関連していることを特徴とする方法。
【請求項２４】  mRNAの転写終結及び／又は細胞内の異常な転写産物の分解の効率を調節する方法であって、
ａ）請求項１又は２記載の複合体をコードする核酸又はこれらのアンチセンスを含むベクターを含む細胞を提供する工程、及び、
ｂ）該細胞中のベクターを過剰発現させて過剰発現した複合体を生成し、該複合体の機能に干渉する工程、
を含むことを特徴とする方法。
【請求項２５】  請求項１記載の複合体の欠損に関連する疾患状態を同定する方法であって、
（ａ）細胞を、請求項１の複合体をコードする核酸でトランスフェクトする工程、
（ｂ）トランスフェクト後の該細胞の欠損複合体の割合を測定する工程、及び、
（ｃ）トランスフェクト後の該細胞の欠損複合体の割合と、トランスフェクト前の該細胞の欠損複合体の割合とを比較する工程、
を含むことを特徴とする方法。
【請求項２６】  ペプチジルトランスフェラーゼ活性に関連する疾患を治療するための医薬組成物であって、
請求項１記載の複合体、又は、請求項６記載の薬剤並びに薬学的担体又は希釈剤を含む医薬組成物。
【請求項２７】  該疾患がナンセンス又はフレームシフト変異により起こる、請求項２６記載の医薬組成物。
【請求項２８】  該疾患が、β−サラセミア、β−グロビン、デュシェンヌ／ベッカー筋ジストロフィー、Ａ型血友病、Ｂ型血友病、フォン  ウィルブランド病、骨形成不全症（OI）、乳ガン、卵巣ガン、ウィルムス腫瘍、ヒルシュスプルング病、嚢胞性線維症、腎臓結石、家族性高コレスレロール血症（FH）、網膜色素変性症、神経線維腫症、網膜芽細胞腫、ATM又はコストマン病である、請求項２７記載の医薬組成物。
【手続補正書】
【提出日】平成17年11月8日(2005.11.8)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】  図５に示されるカンジダアルビカンス由来のアセチル−ＣＯＡ−カルボキシラーゼ（ACCase）遺伝子をコードする、ポリヌクレオチド。
【請求項２】  図４に示される、請求項１記載のポリヌクレオチド。
【請求項３】  請求項１または２に記載のポリヌクレオチドを含む、ポリヌクレオチドプローブ。
【請求項４】  図５に示されるカンジダアルビカンス由来のアセチル−ＣＯＡ−カルボキシラーゼ（ACCase）ポリペプチド。
【請求項５】  請求項４に記載のポリペプチドに特異的な抗体。
【請求項６】  請求項１または２に記載のポリヌクレオチドの全体または一部に特異的なアンチセンスポリヌクレオチド。
【請求項７】  請求項１または２に記載のポリヌクレオチドに相当するＲＮＡ転写産物。
【請求項８】  図５に示されるカンジダアルビカンス由来のアセチル−ＣＯＡ−カルボキシラーゼ（ACCase）遺伝子をコードする、ポリヌクレオチドを含むプラスミドによって、中断または補填されたそのアセチル−ＣＯＡ−カルボキシラーゼ遺伝子の一つのコピーを有する、２倍体サッカロマイセスセレビシエ宿主菌株を含む、カンジダアルビカンス由来のアセチル−ＣＯＡ−カルボキシラーゼ（ACCase）ポリペプチドを発現させるための発現系。
【請求項９】  プラスミド中でのカンジダアルビカンス由来のアセチル−ＣＯＡ−カルボキシラーゼ（ACCase）ポリペプチドの発現を、異種プロモーターの制御下で生じさせ、カンジダアルビカンス由来のアセチル−ＣＯＡ−カルボキシラーゼプロモーターの制御下での発現と比較して、ポリペプチドの過剰発現を可能にする、請求項８記載の発現系。
【請求項１０】  ポリペプチドのインヒビターを同定するアッセイでの、請求項４記載のポリペプチドの使用。
【手続補正書】
【提出日】平成18年4月4日(2006.4.4)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】  結合反応によりサンプル中の分析物を測定する方法であって、
ｉ．サンプル中に存在する成分の輸送が起こり得る流動マトリックス(輸送流)上のサンプル適用領域(ＡＳＺ)にサンプルを適用し、流動マトリックスがさらに、
ａ）所望により、分析的に検出可能な結合反応物(反応物＊＝Ｒ＊)適用領域(ＡＲ＊Ｚ)、
ｂ）ＡＳＺの下流に位置し、かつ、マトリックスにしっかり固定されたもう１つの結合反応物(キャプチャー)を含んでなり、そこで本方法の際にキャプチャーおよび分析物ならびに/または反応物＊を含む複合体(シグナル複合体)が形成される、検出領域(ＤＺ)
を含んでなり、さらに、
ii．検出領域においてシグナル複合体を検出する(なお、測定された当該シグナルは分析物を測定するのに使用される)こと
を含んでなり、
流動マトリックスがＡＳＺとＤＺの間に少なくとも１つの分離領域(ＳＺ)を含んでなり、またこの領域(ＳＺ)が、（ｉ）マトリックス内に輸送される分析物以外の少なくとも１つの成分(なお、該成分はＤＺに輸送される場合には測定可能なシグナルに影響を及ぼすであろうが、該成分がＤＺにおける分析物の検出を実質的に阻害しない)か、または（ii）分析物のいずれかに対して結合能を有する構造(リガンド)を示し、かつ、分析物に対するリガンドの結合能が測定されることを特徴とする方法。
【請求項２】  該成分がキャプチャーおよび／またはＲ＊に対する結合能に関して分析物とヘテロ型である、請求項１に記載の方法。
【請求項３】  輸送流が毛管力によるものである、請求項１または２に記載の方法。
【請求項４】  少なくともＤＺおよびマトリックスの最も近い部分が膜形態であり、かつ、少なくともＤＺへの、ＤＺにおける、ＤＺからの輸送流が横方向である、請求項１−３のいずれかに記載の方法。
【請求項５】  分離領域が、荷電され、かつ、該成分を引き付けるリガンドを示す、請求項１−４のいずれかに記載の方法。
【請求項６】  分離領域が、該成分に向けられる生物特異的親和性を有するリガンドを示す、請求項１−４のいずれかに記載の方法。
【請求項７】  分離領域が該成分に対して免疫化学的親和性を有するリガンドを示す(すなわち構造(リガンド)が抗体または抗原／ハプテンである)、請求項１−４および６のいずれかに記載の方法。
【請求項８】  該成分が分析物ではなく、かつ、リガンドの結合能が該成分上の結合部位に対するものであり、またこの結合部位が分析物に対しては同程度には利用できない、請求項１−７のいずれかに記載の方法。
【請求項９】  該成分が分析物ではなく、かつ、検出領域においてキャプチャーが、該成分に対しても利用できる分析物上の結合部位に対して結合能を示す、請求項１−８のいずれかに記載の方法。
【請求項１０】  該成分が分析物ではなく、かつ、反応物＊を使用し、これがａ）分析物および該成分の双方に対してか、またはｂ）分析物に対してのみ利用できる結合部位に対する結合能を有する、請求項１−９のいずれかに記載の方法。
【請求項１１】  分析物および該成分が炭水化物構造に関して異なるヘテロ型である、請求項１−１０のいずれかに記載の方法。
【請求項１２】  測定を阻害する他の成分を含まないサンプルにおいて分析物を測定する試験キットであって、
Ａ．１つの同一の輸送流中に
ａ）分析物含有サンプル適用領域(ＡＳＺ)、
ｂ）分析物または分析物が関係する反応物に向けられ、かつ、ＤＺのマトリックスにしっかり固定されている、生物特異的親和性反応物(キャプチャー)が存在する検出領域(ＤＺ)
を含んでなる流動マトリックス、
Ｂ．所望により、分析物またはキャプチャーのいずれかに対して生物特異的親和性を有する分析的に検出可能な反応物(反応物＊＝Ｒ＊)
を含んでなり、
流動マトリックスがＡＳＺとＤＺの間に、少なくとも１つの阻害成分に対して結合能を有する構造(リガンド)を示し、実質的に該阻害成分のすべてに影響を及ぼし得る分離領域(ＳＺ)を含んでなることを特徴とするキット。
【請求項１３】  少なくともＤＺおよびマトリックスの最も近い部分が膜形態であり、かつ、少なくともＤＺへの、ＤＺにおける、ＤＺからの輸送流の方向が横方向である、請求項１２に記載の試験キット。
【請求項１４】  流動マトリックスの輸送チャネルが毛管状を有する、すなわち、水性媒質が毛管力によって輸送され得るような形態および表面特性のものである、請求項１２−１３のいずれかに記載の試験キット。
【請求項１５】  サンプルに由来し、通常、キャプチャーおよび／またはＲ＊に対する結合能に関して分析物とヘテロ型である阻害成分に対して構造(リガンド)が結合能を有する、請求項１２−１４のいずれかに記載の試験キット。
【請求項１６】  マトリックスが使用される条件下で、構造(リガンド)が１以上の正および／または負荷電を示す、請求項１２−１５のいずれかに記載の試験キット。
【請求項１７】  構造(リガンド)が生物特異的親和性反応物、例えば抗体または抗原もしくはハプテンである、請求項１２−１５のいずれかに記載の試験キット。
【請求項１８】  キャプチャーが生物特異的親和性反応物、例えば抗体または抗原もしくはハプテンである、請求項１２−１７のいずれかに記載の試験キット。
【請求項１９】  キットが分析的に検出可能な反応物Ｒ＊を含んでなり、流動マトリックスがＲ＊適用領域(ＡＲ＊Ｚ)を含んでなり、かつ、ＡＲ＊ＺがＳＺの上流および／または下流で、常にＤＺの上流に位置する、請求項１２−１８のいずれかに記載の試験キット。
【請求項２０】  ＡＲ＊ＺがＡＳＺの上流、下流に位置するか、またはＡＳＺと同一のものである、請求項１９に記載の試験キット。
【請求項２１】  Ｒ＊がＡＲ＊Ｚに予め付着されている、請求項１９−２０のいずれかに記載の試験キット。
【請求項２２】  構造(リガンド)の分析物に対する結合能を測定するための試験キットであって、
Ａ．１つの同一の輸送流に
ａ）分析物適用領域(ＡＳＺ)、
ｂ）分析物または分析物に関係する反応物に向けられ、かつＤＺのマトリックスにしっかり固定されている、生物特異的親和性反応物(キャプチャー)が存在する検出領域(ＤＺ)、
を含んでなる流動マトリックス
Ｂ．所望により、分析物またはキャプチャーのいずれかに対して生物特異的親和性を有する分析的に検出可能な反応物(反応物＊＝Ｒ＊)
を含んでなり、
流動マトリックスがＡＳＺとＤＺの間に、該構造(リガンド)を示す分離領域(ＳＺ)を含んでなることを特徴とするキット。
【手続補正書】
【提出日】平成17年8月31日(2005.8.31)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】  
【請求項１】  少なくとも１種のポリマー材料から三次元モデルを構築するための自由形成方法であって、以下の工程：
ポリマー材料の供給物を液化させる工程；
該ポリマー材料を材料の液化リボンとして施与する工程；および
該ポリマー材料の液化リボンを、所定の三次元パターンのプラットフォーム上に堆積させる工程、
を包含し、ここで、該ポリマー材料の供給物がポリ（２−エチル−２−オキサゾリン）を含むことによって、該方法が特徴付けられる、
方法。
【請求項２】  ポリ（２−エチル−２−オキサゾリン）が、他の材料の自由形成層のための支持体として使用される、請求項１に記載の方法。
【請求項３】  前記ポリ（２−エチル−２−オキサゾリン）の供給物が、円柱状ロッドの形態である、請求項１に記載の方法。
【請求項４】  前記ポリ（２−エチル−２−オキサゾリン）の供給物が、フィラメントの形態である、請求項１に記載の方法。
【請求項５】  前記ポリマー材料が、さらに可塑剤を含む、請求項１に記載の方法。
【請求項６】  前記ポリマー材料が、さらに０．２５重量％〜５重量％の極性ワックスを含む、請求項５に記載の方法。
【請求項７】  前記ポリマー材料が、さらに少なくとも１種の極性ポリマーを含む、請求項５に記載の方法。
【請求項８】  前記極性ポリマーが、０．５重量％〜３５重量％のポリマー材料を含む、請求項７に記載の方法。
【請求項９】  前記極性ポリマーが、スチレン−アクリロニトリルコポリマーである、請求項７に記載の方法。
【請求項１０】  前記可塑剤が、水溶性アルコール可塑剤である、請求項７に記載の方法。
【請求項１１】  三次元モデルおよびそのための支持構造を構築するための添加剤処理方法であって、該モデルが、固化可能モデリング材料の層化堆積物によって形成され、そして該支持構造が、該モデリング材料の堆積物と協調して施与される液体支持材料のリボンの層化堆積物によって形成され、ここで、該支持材料が、ポリ（２−エチル−２−オキサゾリン）を含む熱可塑性組成物である、方法。
【請求項１２】  前記支持材料が、さらに少なくとも１種の極性ポリマーを含む、請求項１１に記載の方法。
【請求項１３】  前記極性ポリマーが、スチレン−アクリロニトリルコポリマーである、請求項１２に記載の方法。
【請求項１４】  前記支持材料が、さらに、アルコール可塑剤を含む、請求項１２に記載の方法。
【手続補正書】
【提出日】平成18年1月26日(2006.1.26)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】  ｉ）１つ以上の酸ハロゲン化物基に結合する架橋剤との反応により、ペンダントの酸ハロゲン化物基を有するポリマーを架橋して、ｐＫａ＜５を有する１つ以上の基を与えるステップ、および
ｉｉ）１つ以上のアミド基に結合する架橋剤により、ペンダントのアミド基を有するポリマーを架橋して、ｐＫａ＜５を有する１つ以上の基を与えるステップ、
から選択されるステップを含む架橋ポリマーを製造する方法。
【請求項２】  前記架橋剤がペンダントの基を有する前記ポリマーに結合して、式、
−ＡＯn−Ｎ-［Ｍ+］−ＡＯn−
（式中、各ＡはＣ、ＳおよびＰから成る群より独立に選択され、各ＡＯｎについてはＡがＣならばｎ＝１であり、ＡがＳまたはＰならばｎ＝２であり、Ｍ+はＨ+をはじめとするあらゆる陽イオン化学種である。）のイミド基を形成する請求項１に記載の方法。
【請求項３】  前記架橋剤が、アンモニア、アンモニウム、ＮＨ2ＳＯ2ＲＳＯ2ＮＨ2（式中、Ｒは置換されたまたは置換されていないアルキル、置換されたまたは置換されていないアリール、あるいは置換されたまたは置換されていないヘテロ原子官能基である。）、ＮＨ2ＳＯ2（ＣＦ2）4ＳＯ2ＮＨ2、およびＮＨ2ＳＯ2（Ｃ6Ｈ4Ｃｌ2）ＳＯ2ＮＨ2から成る組より選択される、ステップｉ）を含む請求項１または２のいずれか１項に記載の方法。
【請求項４】  前記架橋剤が、式、ＸＳＯ2ＲＳＯ2Ｘ（式中、Ｘはハロゲンであり、Ｒは置換されたまたは置換されていないアルキル、置換されたまたは置換されていないアリール、あるいは置換されたまたは置換されていないヘテロ原子官能基である）を有する、ステップｉｉ）を含む請求項１または２のいずれか１項に記載の方法。
【請求項５】  前記架橋剤がポリマー結合性官能基および架橋剤結合性官能基を含み、前記ポリマーに結合する架橋剤分子を共に結合するステップをさらに含む、請求項１または２のいずれか１項に記載の方法。
【請求項６】  式、（ＪＡＯn）mＺの架橋剤と反応させて式、−ＡＯnＧ（式中、Ｇがハロゲン化物でＪが−ＮＨ2であるか、あるいはＧが−ＮＨ2でＪがハロゲン化物であり、各Ａは独立にＣ、ＳまたはＰであり、各ＡＯｎについてはＡがＣならばｎ＝１であり、ＡがＳまたはＰならばｎ＝２であり、ｍ＞１であり、Ｚはポリマー、置換されたまたは置換されていないアルキル、置換されたまたは置換されていないアリール、あるいは置換されたまたは置換されていないヘテロ原子官能基でも良い多価リンカーである。）のペンダントの基を有するポリマーを架橋するステップを含む、架橋ポリマーを製造する方法。
【請求項７】  前記架橋剤がアンモニア、アンモニウム、およびＮＨ2ＳＯ2ＲＳＯ2ＮＨ2（式中、Ｒは置換されたまたは置換されていないアルキル、置換されたまたは置換されていないアリール、あるいは置換されたまたは置換されていないヘテロ原子官能基、ＮＨ2ＳＯ2（ＣＦ2）4ＳＯ2ＮＨ2、およびＮＨ2ＳＯ2（Ｃ6Ｈ4Ｃｌ2）ＳＯ2ＮＨ2である。）から成る組より選択される、請求項６に記載の方法。
【請求項８】  前記架橋剤が、式、ＸＳＯ2ＲＳＯ2Ｘ（式中、Ｘはハロゲンであり、Ｒは置換されたまたは置換されていないアルキル、置換されたまたは置換されていないアリール、あるいは置換されたまたは置換されていないヘテロ原子官能基である。）を有する請求項６に記載の方法。
【請求項９】  式、
［ポリマー主鎖］−ＳＯ2Ｎ-［Ｍ+］ＳＯ2−［ポリマー主鎖］
（式中、Ｍ+はＨ+をはじめとするあらゆる陽イオン化学種である。）の架橋を有する架橋ポリマー。
【手続補正書】
【提出日】平成17年5月23日(2005.5.23)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】  グルタミンまたはＬ−アロ−イソロイシンおよびチアゾリジン基またはピロリジン基から形成されるジペプチド疑似化合物、またはその塩。
【請求項２】  Ｌ−アロ−イソロイシルチアゾリジンもしくはＬ−アロ−イソロイシルピロリジンである、請求項１に記載のジペプチド疑似化合物またはそれらの塩。
【請求項３】  グルタミルチアゾリジンもしくはグルタミルピロリジンである、請求項１に記載のジペプチド疑似化合物またはそれらの塩。
【請求項４】  グルタミルチアゾリジンまたはその塩である、請求項３に記載のジペプチド疑似化合物。
【請求項５】  Ｌ−トレオ−イソロイシンおよびチアゾリジン基またはピロリジン基から形成されるジペプチド疑似化合物の塩。
【請求項６】  酢酸塩、コハク酸塩、酒石酸塩もしくはフマル酸塩などの有機塩、またはリン酸塩もしくは硫酸塩などの無機酸塩であることを特徴とする、請求項１〜５のいずれかに記載のジペプチド疑似化合物の塩。
【請求項７】  フマル酸塩である、請求項６に記載のジペプチド疑似化合物の塩。
【請求項８】  ジペプチド疑似成分と塩成分とが１：１または２：１のモル比で存在することを特徴とする、請求項１〜７のいずれかに記載のジペプチド疑似化合物の塩。
【請求項９】  ジペプチジル・ペプチダーゼＩＶの活性および／またはジペプチジル・ペプチダーゼＩＶ類縁酵素の活性を低下させる医薬組成物であって、請求項１〜８のいずれかに記載のジペプチド疑似化合物またはその塩を少なくとも１種、および必要に応じて１種または２種以上の薬学的に受容可能な担体および／または溶媒を含む、医薬組成物。
【請求項１０】  担体が非経口製剤用または経腸製剤用の担体であることを特徴とする、請求項９に記載の医薬組成物。
【請求項１１】  組成物が経口投与用製剤であることを特徴とする、請求項９に記載の医薬組成物。
【請求項１２】  組成物がさらに低血糖作用を有する活性成分を含んでなることを特徴とする、請求項９〜１１のいずれかに記載の医薬組成物。
【請求項１３】  ジペプチジル・ペプチダーゼＩＶの活性またはジペプチジル・ペプチダーゼＩＶ類縁酵素の活性を低下させる医薬の製造における、請求項１〜８のいずれかに記載のジペプチド疑似化合物もしくはその塩の使用。
【請求項１４】  少なくとも１種のアミノ酸およびチアゾリジン基またはピロリジン基から形成されるジペプチド疑似化合物、またはそれらの塩の、哺乳動物の血清における低血糖症に特徴的なグルコース濃度以下に血糖レベルを低下させる医薬の製造における使用であって、前記アミノ酸はロイシン、グルタミン、プロリン、アスパラギンおよびアスパラギン酸から選択される、前記使用。
【請求項１５】  糖尿病に関連する代謝障害に対する経口投与用医薬の製造における、請求項１４に記載の使用。
【請求項１６】  哺乳動物における耐糖障害、糖尿、高脂血症、代謝性アシドーシス、糖尿病、糖尿病性腎症および腎症の治療用、ならびに糖尿病後遺症の治療用医薬の製造における、請求項１４または１５に記載の使用。
【請求項１７】  ジペプチド疑似化合物またはそれらの塩が、請求項１〜８のいずれかに記載のものである、請求項１４〜１６のいずれかに記載の使用。
【手続補正書】
【提出日】平成17年5月23日(2005.5.23)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ
【化１】
2002516313.tif 000001
式中、Ｒ１は６〜２８個の炭素原子を有するアリールである、
を有するピリジンを１〜１０個の炭素原子を有するアルカン酸中で触媒の存在下に水素と反応させて、式ＩＩａ〜ｄ
【化２】
2002516313.tif 000002
を有するトレオ及びエリトロピペリジン立体異性体の混合物を得、
該混合物に２〜２０個の炭素原子を有するアルキルアルカノエートを加え、それにより該トレオ立体異性体のアルカノエート塩に対して該エリトロ立体異性体のアルカノエート塩を優先的に沈殿させ、
該エリトロアルカノエート塩を水性塩基と反応させて該エリトロ立体異性体を生成せしめ、
該エリトロ立体異性体を１〜５個の炭素原子を有するアルキルアルコール中で酸分割剤と反応させ、それにより該ｄ−エリトロ立体異性体に対して該ｌ−エリトロ立体異性体の酸塩を優先的に生成せしめ、
該ｌ−エリトロ酸塩を水性塩基と反応させて該ｌ−エリトロピペリジンを生成せしめ、そして
該ｌ−エリトロピペリジンを有機溶媒中で１〜１０個の炭素原子を有するアルカリ金属アルコキシドと反応させ、それによりｄ−トレオピペリジンを生成せしめる、
段階を含んでなるｄ−トレオピペリジン類の製造方法。
【請求項２】
該アルコールが無水メタノールである請求項１に記載の方法。
【請求項３】
該水性塩基が水酸化カリウムである請求項１に記載の方法。
【請求項４】
該アルカリ金属アルコキシドがカリウムｔｅｒｔ−ブトキシドである請求項１に記載の方法。
【請求項５】
該トレオアルカノエート塩から該エリトロアルカノエート塩を分離することを更に含んでなる請求項１に記載の方法。
【請求項６】
該ｄ−エリトロ酸塩から該ｌ−エリトロ酸塩を分離することを更に含んでなる請求項１に記載の方法。
【請求項７】
式Ｉ
【化３】
2002516313.tif 000003
式中、Ｒ１は６〜２８個の炭素原子を有するアリールである、
を有するピリジンを１〜１０個の炭素原子を有するアルカン酸中で触媒の存在下に水素と反応させて、式ＩＩａ〜ｄ
【化４】
2002516313.tif 000004
を有するトレオ及びエリトロピペリジン立体異性体の混合物を得、
該混合物に２〜２０個の炭素原子を有するアルキルアルカノエートを加え、それにより該トレオジアステレオマーに対して該エリトロジアステレオマーを優先的に沈殿させ、そして
該トレオジアステレオマーから該エリトロジアステレオマーを分離する、
段階を含んでなるエリトロピペリジン類の製造方法。
【請求項８】
式ＩＩｂ及びＩＩｄ
【化５】
2002516313.tif 000005
式中Ｒ１は６〜２８個の炭素原子を有するアリールである、
を有するｄ−エリトロ及びｌ−エリトロピペリジン立体異性体の混合物を無水メタノール中で酸分割剤と反応させ、それにより該ｄ−エリトロ立体異性体に対して該ｌ−エリトロ立体異性体の酸塩を優先的に生成せしめることを含んでなるｌ−エリトロピペリジン塩類の製造方法。
【請求項９】
式ＩＩｄ
【化６】
2002516313.tif 000006
式中、Ｒ１は６〜２８個の炭素原子を有するアリールである、
を有するｌ−エリトロピペリジンを有機溶媒中でアルカリ金属ｔｅｒｔ−ブトキシドと反応させ、それにより該ｄ−トレオピペリジンを生成せしめることを含んでなる式ＩＩｃ
【化７】
2002516313.tif 000007
を有するｄ−トレオピペリジン類を製造する方法。
【請求項１０】
アルカン酸が酢酸である請求項１〜７のいずれかに記載の方法。
【請求項１１】
Ｒ１がフェニルである請求項１、７、８、９または１０に記載の方法。
【請求項１２】
該触媒が白金を含有する請求項１、７または１０に記載の方法。
【請求項１３】
該アルキルアルカノエートが酢酸エチルである請求項１、７または１０に記載の方法。
【請求項１４】
該分割剤がＬ−（＋）−又はＤ−（−）−酒石酸である請求項１または８に記載の方法。
【請求項１５】
該ｄ−エリトロアミド酸塩から該ｌ−エリトロアミド酸塩を分離することを更に含んで成る請求項８に記載の方法。
【請求項１６】
該有機溶媒が芳香族炭化水素である請求項９に記載の方法。
【手続補正書】
【提出日】平成18年5月17日(2006.5.17)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】  ２，３‐ジメチル−３‐ブテンフェニルスルホンをビタミンＤのヒドロキシル保護Ｃ‐２２アルデヒドと反応させることを含み、該ビタミンＤはＣ‐３またはＣ‐３とＣ‐１がヒドロキシル保護されている、２５‐エン−ビタミンＤ化合物の製造方法。
【請求項２】  エチルジメチルアクリレートをメチル化、異性化及び加水分解してジメチル−３‐エン−ブタン酸を得、オキサゾリドンでジメチル−３‐エン−ブタン酸をアミド化して、オキサゾリジノンを形成し、そのオキサゾリジノンを望ましい異性体に分離し、その望ましい異性体を酸化及び還元してメチル−３‐エン−ブタノールを得、メチル−３‐エン−ブタノールをメタンスルホニルクロリドと反応させてメシレートを形成し、そしてそのメシレート基をフェニルスルホン基で置換して２，３‐ジメチル−３‐ブテンフェニルスルホンを得ることにより、２，３‐ジメチル−３‐ブテンフェニルスルホンを製造する請求項１の方法。
【請求項３】  ビタミンＤ2のＣ‐３位をヒドロキシル保護してＣ‐３ヒドロキシル保護ビタミンＤ2を得、そのＣ‐３ヒドロキシル保護ビタミンＤ2をスルホン化してＳＯ2付加物を得、その付加物をＳＯ2エクストルージョンに付してトランス−Ｃ‐３ヒドロキシル保護ビタミンＤ2を得、Ｃ‐１位でそのトランス−Ｃ‐３ヒドロキシル保護ビタミンＤ2を加水分解し、Ｃ‐１位をヒドロキシル保護し、ＳＯ2付加物を形成し、Ｃ‐１７側鎖をトランケートしてC‐２２アルコールを形成し、そしてそのC‐２２アルコールをＳＯ2エクストルージョン及びスウェーン酸化に付してＣ‐２２アルデヒドを形成することにより、ビタミンＤのヒドロキシル保護Ｃ‐２２アルデヒドを製造する請求項１の方法。
【請求項４】  Ｃ‐２２アルデヒド−フェニルスルホン反応で、ヒドロキシル保護２５‐エン−ビタミンＤを得、そしてさらにヒドロキシル保護２５‐エン−ビタミンＤの還元、異性化、脱保護化、及び照射により、ヒドロキシ−２５‐エン−ビタミンＤ2を得ることを含む請求項１の方法。
【請求項５】  ビタミンＤ2のＣ‐３位をヒドロキシル保護してＣ‐３ヒドロキシル保護ビタミンＤ2を得、そのＣ‐３ヒドロキシル保護ビタミンＤ2をスルホン化してＳＯ2付加物を得、その付加物のＣ‐１７側鎖をトランケートしてC‐２２アルコールを形成し、そのC‐２２アルコールをＳＯ2エクストルージョン及びスウェーン酸化に付してＣ‐２２アルデヒドを形成することにより、ビタミンＤのヒドロキシル保護Ｃ‐２２アルデヒドを製造する請求項１の方法。
【請求項６】  Ｃ‐２２アルデヒド−フェニルスルホン反応で、ヒドロキシル保護２５‐エン−ビタミンＤを得、そしてさらにヒドロキシル保護２５‐エン−ビタミンＤの還元、異性化、及び脱保護化により、２５‐エン−ビタミンＤ2を得ることを含む請求項１の方法。
【請求項７】  ２５‐エン−ビタミンＤ2をへパトーマ細胞と培養することにより２４(S)−ヒドロキシ−２５−エン−ビタミンＤ2を得ることを更に含む請求項６の方法。
【請求項８】  ビタミンＤがプレビタミンＤである請求項１の方法。
【請求項９】  ビタミンＤがコレステロール又はエルゴステロールである請求項１の方法。
【手続補正書】
【提出日】平成18年5月19日(2006.5.19)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１７
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１７】
実施例３
添加剤 ジグリムの存在下におけるトラマドールの合成
乾燥ＴＨＦ １５mL中のマグネシウム １.８８gに、ＴＨＦ ２mL中のm-ブロモアニソール １４.５をゆっくり加えた。その後、この混合物を４０分間以上還流した。それから乾燥２-メトキシエチルエーテル(ジグリム) ２０mLを加え、得られた沈殿物が全て溶解するまで撹拌した。ＴＨＦ ３mL中のマンニッヒ塩基Ｂ ６.０gを１５分後に加えた。温度が６２℃まで上昇し、さらに３０分間、６０−８０℃に保った。この混合物を４Ｍ塩化アンモニウムで中和し、実施例１のように後処理した。ヘプタン抽出物を水で洗浄し、濃縮して、トランス/シス ８８.２/１１.８(ＨＰＬＣ)の油状物Ｃ ５.９gを得た。上述の実施例１および２のとおり、グリニャール反応中の添加剤の存在はトランス形トラマドールの収率改善をもたらす。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１９
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１９】
表  グリニャール中のアミンおよびエーテル添加剤および生成物の比
【表１】
2002516302.tif 000001
【表２】
2002516302.tif 000002
【手続補正３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００２０
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００２０】
上述の実施例のとおり、添加剤はトランス/シス割合に効果を及ぼす。従来技術実施例では７８/２２または８１/１９の割合を生じた。添加剤を用いる本発明の操作では８２/１８の低い比から９０.６/９.４の高い比までが得られた。数種の添加剤は比率に小さな効果しか及ぼさないが(例えば僅か８２/１８比しか生じない)、他のものは劇的な効果を及ぼした。例えば、約９０/１０の割合の生成物は、望ましくないシス生成物の量が従来技術の方法と比べて僅かに約半分である。高度な割合の結果は、必要な結晶化工程の実施が少なくなることを示している。
【手続補正４】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００２２
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００２２】
実施例６
アセトニトリル中での塩酸塩の生成およびそこからの結晶化
最も有利な方法は、アセトニトリル中、１.２-１.３当量のＨＣｌを使用して塩酸塩を調製し、結晶化し、アセトニトリルから２回目の結晶化を行ない、イソプロパノールから最終結晶化を行ない極微量のアセトニトリルを取り除くというものであることが判明している。実施例２由来のグリニャール生成物Ｃの乾燥トルエン溶液のサンプルをロータリーエバポレーターで濃縮し、１８gを得た。サンプルの試験で、１５.５gのアミンが含まれ、残りはトルエン(２.５g)であることが示された。サンプルをアセトニトリル １２０mL中で撹拌し、ＨＣｌ ２.６gのアセトニトリル溶液(２９mLの溶液)を加えた。温度は４２℃まで上がり、それから放冷した。２９℃で沈殿物の形成が始まった。混合物をさらに１.５時間撹拌し、それから２３℃で濾過し、次いでアセトニトリル １５mLで洗浄した。減圧乾燥し、トランス：シス ９９.３/０.７の塩酸塩１２.９ｇを得た。
【手続補正５】
【補正対象書類名】図面
【補正対象項目名】図１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【図１】
2002516302.tif 000003
【手続補正書】
【提出日】平成18年6月12日(2006.6.12)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
以下の：
【化１】
2002516309.tif 000001
細胞接着阻害化合物、並びにその医薬的に受容可能なエステル、塩または異性体。
【請求項２】
請求項１の化合物および医薬的に受容可能な担体を含む、医薬組成物。
【請求項３】
コルチコステロイド、気管支拡張剤、抗喘息剤、抗炎症剤、抗リウマチ剤、免疫抑制剤、代謝拮抗剤、免疫調節剤、抗乾癬剤、抗糖尿病剤からなるグループから選択される第２の薬剤を追加的に含む、請求項２に記載の医薬組成物。
【請求項４】
請求項１の阻害化合物、ならびに１またはそれ以上の細胞接着阻害化合物を含む、医薬組成物。
【請求項５】
前記１またはそれ以上の細胞接着阻害化合物が、ＶＬＡ−４阻害剤である、請求項５の組成物。
【請求項６】
哺乳動物における細胞接着を予防、阻害または抑制するための医薬組成物であって、請求項２の医薬組成物の有効量を含む、前記医薬組成物。
【請求項７】
前記医薬組成物が炎症を予防、阻害または抑制するために使用される、請求項６に記載の医薬組成物。
【請求項８】
哺乳動物における喘息、アレルギー性リウマチ、多発性硬化症、アテローム硬化症、炎症性腸疾患又は多発性骨髄腫を治療するための医薬組成物であって、請求項１の化合物の治療上有効量を含む、前記医薬組成物。
【請求項９】
哺乳動物における多発性硬化症を治療するための医薬組成物であって、請求項１の化合物の治療上有効量を含む、前記医薬組成物。
【請求項１０】
哺乳動物における炎症性腸疾患を治療するための医薬組成物であって、請求項１の化合物の治療上有効量を含む、前記医薬組成物。
【請求項１１】
請求項１の化合物のエステルを含む医薬組成物。
【請求項１２】
エステルが、メタノール、エタノール、プロパノール、ブタノール、並びに直鎖状または分岐鎖状のアルキルＣ１−Ｃ１０アルコールから選択される、請求項１１の組成物。
【請求項１３】
喘息の症候を治療、予防または改善するための医薬組成物であって、請求項１の化合物の治療上有効量を含む、前記医薬組成物。