【事件の表示】
　平成９年特許願第５０８２０６号「医薬組成物」拒絶査定不服審判事件〔平成９年２月２０日国際公開、ＷＯ９７／０５８８３、平成１１年９月７日国内公表、特表平１１−５１０１７９〕について、次のとおり審決する。
【結　論】
　本件審判の請求は、成り立たない。
【理　由】
１．手続の経緯、本願発明
　本願は、平成８年（1996年）７月３１日（パリ条約による優先権主張 1995年8月4日 英国）を国際出願日とする出願であって、その請求項１〜５に係る発明は、平成２１年４月２７日付け手続補正書の特許請求の範囲の請求項１〜５に記載された事項により特定される下記のとおりのものと認める。
　
「【請求項１】　式：
 
で示される化合物またはその塩のいずれかひとつから選ばれるマンノース−６−ホスフェート（Ｍ６Ｐ）のホスホネート類縁体を含有する、瘢痕の減少をともなって創傷または線維性疾患の治癒を促進するための医薬組成物。
　　【請求項２】　瘢痕の減少をともなって創傷または線維性疾患の治癒を促進するための組成物または慢性の創傷の治癒を促進するための組成物とともに用いる上記請求項１に記載の医薬組成物。
　　【請求項３】　医薬的に許容しうる担体、希釈剤または賦形剤とともに用いる上記請求項１または２に記載の医薬組成物。
　　【請求項４】　マンノース−６−ホスフェート（Ｍ６Ｐ）のホスホネート類縁体を含有する、瘢痕の減少をともなって創傷または線維性疾患の治癒を促進するための医薬組成物の製造における、式：
　　　＜審決注：式は省略。（請求項１に同じ）＞
　で示される化合物またはその塩のいずれかひとつから選ばれるマンノース−６−ホスフェート（Ｍ６Ｐ）のホスホネート類縁体の使用。
　　【請求項５】　式：
　　　＜審決注：式は省略。（請求項１に同じ）＞
　　で示される化合物またはその塩のいずれか１つから選ばれるホスホネート類縁体化合物。」
　
２．拒絶理由
　特許法第１６２条による審査において通知された、平成２１年８月２８日付けの拒絶理由の概要は、次のとおりである。
　
　「本件発明の詳細な説明には、本件請求項５に係る発明の化合物についてその製造方法や具体的製造例は記載されていない。
　また、本件発明化合物を有効成分とする医薬用途発明である請求項１〜４に係る発明についても、本件発明の詳細な説明が当該有効成分を作ることができるように記載されていないので、当該有効成分を医薬として使用できるように記載されているということはできない。
　したがって、この出願の発明の詳細な説明は、当業者が請求項１〜５に係る発明を実施することができる程度に明確かつ十分に記載されているものと認めることはできないから、本件出願は発明の詳細な説明の記載は、特許法第３６条第４項に規定する要件を満たしていない。」
　
３．当審の判断
　本願明細書（特許法第１８４条の６第２項に規定により、願書に添付して提出された明細書と見なされる国際出願日における明細書の翻訳文）には、「同配体マンノースホスフェートは、マンチェスター大学、薬学部のドクター・サリー・フリーマンが合成したものを入手した。」（7ページ12〜13行）、「非同配体マンノースホスフェートは、マンチェスター大学、薬学部のドクター・サリー・フリーマンが合成したものを入手した。」（７ページ19〜20行）と記載されているにとどまり、請求項５に係る化合物について、その具体的な製造方法や製造された化合物が所望のものであることを確認できる事項を記載した実施例に相当する事項は、何ら記載されていない。
　また、図面には、種々のM6Pのホスホネート類縁体を示す図１において、マンノース−６−ホスフェ−ト(1a)で示される化合物及び1(b)〜1(f)で示される化合物の構造式が、該類縁体の合成方法を示す図２において、マンノースから式3(a)及び式1(b)で示される化合物を合成する経路図が、図３には、(a)非同配体マンノースホスホネート（式３(a)で示される化合物）、(b)フルクトース−１−ホスフェート、及び、(c)マルトース−１−ホスフェートの構造式がそれぞれ記載されている。
　しかしながら、図２には、式3(a)で示される化合物及び式1(b)で示される化合物について、単なる合成経路が示されているに過ぎず、反応条件など具体的な合成方法については何ら記載されていない。
　（審決注：上記拒絶理由通知において、図２は本件発明の化合物ではないと指摘されているが、図２は式3(a)で示される化合物及び式1(b)で示される化合物を合成する経路が記載されていることは明らかである。）
　
　この点について、請求人は、上記拒絶理由通知に対する平成２２年２月１日付け意見書において、工程を示す資料（参考資料１）、及び、工程と本願優先日前に刊行された文献との関係を示す資料（参考資料２）及び文献(ドキュメントI〜VII：参考資料３〜９)を提示し、「本願発明は全体として、そして特に図２に関連して、当業者の一般的な知識を考慮すると、請求項５に記載の化合物及び請求項１〜４に記載の医薬組成物を製造することができる十分な技術的情報を提供するものであり、本願明細書は、実施可能要件を満たしていると確信する。」と主張している。
　また、平成２３年４月１２日付け回答書において、上記参考資料１〜９（ドキュメントI〜VII）を含む参考資料１〜２１（ドキュメントI〜XIII）を提示し、式1(c)〜1(f)で示される化合物化合物の製造工程についても、図２から明らかである旨主張している。
　
　そこで、図２の記載事項について検討する。
　
　図２によれば、左上の化合物（マンノース）を、最初にBnOH／塩化アセチルで、次いで、塩化トリチルで処理して、１位がベンジルエーテル化され、６位がトリチル化された化合物（右上）が製造される。（参考資料１におけるステージ１）
　次いで、NaOH／BnClで処理されて、２〜５位が更にベンジルエーテル化された化合物（右側上から２番目の化合物）が製造され（参考資料１におけるステージ２）、CF3CO2Hで処理されて６位がＯＨの化合物（左側２番目：1,2,3,4-テトラ-O-ベンジル-マンノピラノシド）が製造される。（参考資料１におけるステージ３）
　そして、P(OEt)3と反応させて左側上から３番目の化合物とし（参考資料１におけるステージ４）、次いで、TmsBr/H2O、H2 Pd/Cで処理して、式3(a)で示される化合物（右側上から３番目）が製造される。（参考資料１におけるステージ５）
　また、６位がＯＨの化合物（左側上から４番目の化合物）は−CH2P(=O)(OEt)2と反応させて右側上から４番目の化合物とし（参考資料１におけるステージ６）、次いで、TmsBr/H2O、H2 Pd/Cで処理して、式1(b)で示される化合物（右側上から５番目）が製造される。（参考資料１におけるステージ７）
　
　参考資料２によれば、ステージ４は、最初に６位のOH基を臭素化し（ドキュメントIII）、次いでP(OEt)3と反応させる（ドキュメントIV）二つのステップに分けられるが、図２には、臭素化することは示されていない。
　また、ステージ６は、最初に６位をトリフレート化した後（ドキュメントVI）、−CH2P(=O)(OEt)2と反応させてジエチルホスホネートを得ること（ドキュメントVII）が示されているが、図２には、トリフレート化することは示されていない。
　ステージ４あるいは６において、何らかの前段の工程が必要であるとしても、ステージ４ではハロゲン化し、ステージ６でトリフレート化するという工程を採用することが図２の記載から当業者に自明であるということはできない。
　しかも、ドキュメントIVの化合物(20)、ドキュメントVIIのTable１の最上段の化合物はいずれも、マンノースとは２位の水酸基の配置が異なるグルコースの誘導体であって、立体配置の違いが反応性に影響することはよく知られていることを考慮すれば、マンノース誘導体について、それぞれのドキュメントに記載された方法をそのまま適用して所望の化合物を製造しうるかは明らかでない。
　
　更に、上記意見書及び回答書における説明事項についてみても、本願発明の式3(a)で示される化合物及び式1(b)で示される化合物が実際にどのような方法で製造されたのか、その具体的な反応条件等も明らかにされていない。
　
　一方、M6Pの類似化合物についてその合成及びM6P／IGF II受容体との親和性について記載された本件出願後の文献（Carole Vidilら、European Journal of Organic Chemistry,1999,p447-450)には、本願発明の式３(a)で示される化合物及び式１(b)で示される化合物の類似化合物（化合物１及び２は、それぞれ、本願式１(b)で示される化合物及び式３(a)で示される化合物の１位をメチル化した化合物に相当する。なお、糖類の化学において１位をメチル化することは周知手段である。）の合成方法が詳述されており、化合物２の製造において、ドキュメントIIIとは異なる方法で６位の臭素化が行われており、化合物１の製造では、ステージ６とは全くの別の方法が採用されている。（448ページ Scheme 3 及び Scheme 2 参照）
　
　してみれば、請求人が提示した各ドキュメントは、本願の式3(a)で示される化合物及び式1(b)で示される化合物を製造しうる可能性を単に示したに過ぎず、各ドキュメントの記載事項を参照しても、それらに記載された条件をそのまま適用して本願の式3(a)で示される化合物及び式1(b)で示される化合物を製造できるか否かは不明である。
　しかも、本願明細書の発明の詳細な説明において、上記各ドキュメントは引用されていないのであるから、本願明細書の発明の詳細な説明は、図２を参照しても、本願の式3(a)で示される化合物及び式1(b)で示される化合物を製造することができる十分な技術的情報を提供するものということはできない。
　また、図２が式3(a)で示される化合物及び式1(b)で示される化合物の製造について十分な技術的情報を提供するものでない以上、式1(c)〜1(f)で示される化合物の製造工程は図２に記載されていないのであるから、本願明細書の発明の詳細な説明が式1(c)〜1(f)で示される化合物の製造について十分な技術的情報を提供するものではない。
　
　そうすると、式1(b)〜1(f)で示される化合物及び式3(a)で示される化合物で示される化合物を製造する場合に、当業者に期待しうる程度を越えて試行錯誤や実験を行うことを強いることになるから、本願の発明の詳細な説明は、当業者が請求項５に係る発明を実施することができる程度に明確かつ十分に記載されたものであるということはできない。
　また、式1(b)〜1(f)で示される化合物及び式3(a)で示される化合物を入手できなければ、当該化合物を含む医薬組成物の発明を実施できないことは明らかであるから、請求項１〜４に係る医薬組成物の発明についても、本願明細書の発明の詳細な説明は、当業者がその発明を実施できる程度に明確かつ十分に記載されたものであるということはできない。
　
　したがって、本件出願は、発明の詳細な説明の記載が平成１４年改正前の特許法第３６条第４項に規定する要件を満たしていない。
　
４．むすび
　以上のとおりであるから、本件出願は、特許法第４９条第４号の規定により拒絶されるべきである。
　よって、結論のとおり審決する。