【手続補正書】
【提出日】平成17年7月21日(2005.7.21)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
2004538313.tif 000001
（式中：
Ｘは、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ハロゲン、ＯＨ、ＣＮ、Ｃ≡ＣＨ、ＮＯ2、ＣＨＯ、ＣＯＣＨ3またはＮＨＣＨＯを表し；該アルキルまたはアルコキシ基は、場合によりさらに１つまたはそれ以上のフッ素原子またはＯＨ基により置換されており；
Ｙは、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ハロゲン、ＯＨ、ＣＮ、Ｃ≡ＣＨ、ＮＯ2,ＣＨＯ、ＣＯＣＨ3またはＮＨＣＨＯを表し；該アルキルまたはアルコキシ基は、場
合によりさらに１つまたはそれ以上のフッ素原子により置換されており；
Ｔ、ＵおよびＷの一つはＮを表し、そしてその他の２つは独立してＣＲ4を表し；そし
て各Ｒ4基は独立してＨ、ＦまたはＣＨ3を表し；
Ｖは、ＯまたはＳ(Ｏ)nを表し；
ｎは、整数０、１または２を表し；
Ｒ1は、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ３−６シク
ロアルキルまたはＯ、ＳおよびＮから選択される１つのヘテロ原子を含む４−８員の飽和複素環式環を表し；該基のいずれかは、場合によりＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４アルキルチオ、Ｃ３−６シクロアルキル、１つまたはそれ以上のハロゲンまたはフェニルによりさらに置換されており；該フェニル基は、場合によりハロゲン、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ＣＦ3、ＯＣＦ3、ＣＮまたはＮＯ2から独立して選
択される１つまたはそれ以上の置換基によりさらに置換されており；
Ｒ2およびＲ3は、独立してＨ、Ｃ１−４アルキルまたはＣ３−６シクロアルキルを表し；該アルキル基は、場合によりＣ１−４アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、−Ｚ−ＮＲ7Ｒ8、フェニルまたはＯ、ＳおよびＮから独立して選択される１〜３個のヘテロ原子を含む５もしくは６員の芳香族もしくは飽和複素環式環により置換され；該フェニルまたは芳香族複素環式環は、場合によりハロゲン、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ＣＦ3、ＯＣＦ3、ＣＮまたはＮＯ2によりさらに置換され；
Ｚは、−ＣＯ−または単結合を表し；
Ｒ7およびＲ8は、独立してＨまたはＣ１−４アルキルを表す）
の化合物、またはその製薬上許容される塩、もしくはその互変異体。
【請求項２】
ＶがＯを表す請求項１記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項３】
ＶがＳ(Ｏ)nを表し、そしてｎが０を表す請求項１記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項４】
ＸがＣＨ3、ＣＨ3ＣＨ2またはＣＦ3を表す請求項１〜３のいずれか１項記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項５】
ＹがＣＮを表す請求項４記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項６】
以下の請求項１記載の式（Ｉ）の化合物：
６−メチル−２−｛３−［１−メチルアミノヘキシル］チオ｝ニコチノニトリル；
６−トリフルオロメチル−２−｛３−［１−メチルアミノヘキシル］チオ｝ニコチノニトリル；
２−［１−エチル−３−（メチルアミノ）プロポキシ］−６−（トリフルオロメチル）−３−ピリジンカルボニトリル；
２−［［１−エチル−３−（メチルアミノ）プロピル］チオ］−６−メチル−３−ピリジンカルボニトリル；
２−［１−シクロペンチル−３−（メチルアミノ）チオプロピル］−６−（トリフルオロメチル）−３−ピリジンカルボニトリル；
２−［１−シクロペンチル−３−（メチルアミノ）チオプロピル］−６−メチル−３−ピリジンカルボニトリル；
（Ｒ）−２−（３−メチルアミノ−１−トリフルオロメチルプロポキシ）−６−トリフルオロメチル−ニコチノニトリル；
（Ｒ）−５−フルオロ−６−メチル−２−（３−メチルアミノ−ｌ−トリフルオロメチルプロポキシ）ニコチノニトリル；
（Ｒ）−６−エチル−５−フルオロ−２−（３−メチルアミノ−１−トリフルオロメチルプロポキシ）ニコチノニトリル；
６−メチル−２−（３−メチルアミノ−１−トリフルオロメチルプロポキシ）ニコチノニトリル；
２−（３−アミノ−１−トリフルオロメチルプロポキシ）−６−トリフルオロメチルニコチノニトリル；
５−フルオロ−６−エチル−２−｛３−［１−メチルアミノペンチル］チオ｝ニコチノニトリル；
６−トリフルオロメチル−２−｛３−［１−メチルアミノペンチル］チオ｝ニコチノニトリル；
６−メチル−２−｛３−［１−メチルアミノヘキサ−５−エニル］チオ｝ニコチノニトリル；
２−［１−（２−アミノエチル）−２,２,３,３,３−ペンタフルオロプロポキシ］−６−トリフルオロメチル−ニコチノニトリル；
２−［１−（２−アミノエチル）−２,２,３,３,３−ペンタフルオロプロポキシ］−６
−メチル−ニコチノニトリル；
またはその製薬上許容される塩。
【請求項７】
医薬としての使用のための、請求項１〜６のいずれか１項記載の式（Ｉ）の化合物またはその製薬上許容される塩。
【請求項８】
製薬上許容されるアジュバント、希釈剤または担体と混合した請求項１〜６のいずれか１項記載の式（Ｉ）の化合物またはその製薬上許容される塩を含有する医薬組成物。
【請求項９】
一酸化窒素シンターゼ活性の阻害が有益なヒトの疾患または状態の治療または予防のための医薬の製造における、請求項１〜６のいずれか１項記載の式（Ｉ）の化合物またはその製薬上許容される塩の使用。
【請求項１０】
炎症性疾患の治療または予防のための医薬の製造における、請求項１〜６のいずれか１項記載の式（Ｉ）の化合物またはその製薬上許容される塩の使用。
【請求項１１】
ＣＮＳ疾患の治療または予防のための医薬の製造における、請求項１〜６のいずれか１項記載の式（Ｉ）の化合物またはその製薬上許容される塩の使用。
【請求項１２】
疾患がリウマチ様関節炎または骨関節炎である請求項１０記載の使用。
【請求項１３】
痛みの治療または予防のための医薬の製造における、請求項１〜６のいずれか１項記載の式（Ｉ）の化合物またはその製薬上許容される塩の使用。
【請求項１４】
請求項１〜６のいずれか１項記載の式（Ｉ）の化合物またはその製薬上許容される塩、エナンチオマーもしくはラセミ体またはその互変異体の製造法方法であって、
（ａ）式（II）
【化２】
2004538313.tif 000002
（式中、Ｔ、Ｕ、Ｘ、ＹおよびＷは請求項１において定義される通りであり、そしてＬ1
が離脱基を表す）の化合物の、式（III）
【化３】
2004538313.tif 000003
（式中、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3およびＶは請求項１において定義される通りである）の化合物と
の反応；
（ｂ）式（IV）
【化４】
2004538313.tif 000004
（式中、Ｔ、Ｕ、Ｗ、Ｘ、ＹおよびＶは請求項１において定義される通りである）の化合物の、式（Ｖ）
【化５】
2004538313.tif 000005
（式中、Ｒ1、Ｒ2およびＲ3は、請求項１において定義される通りであり、そしてＬ2は離脱基である）の化合物との反応；
（ｃ）式（VI）
【化６】
2004538313.tif 000006
（式中、Ｒ1、Ｔ、Ｕ、Ｗ、Ｘ、ＹおよびＶは、請求項１において定義される通りであり
、そしてＬ3は離脱基である）の化合物の、式（VII）
Ｒ2Ｒ3ＮＨ      （VII）
（式中、Ｒ2およびＲ3は、請求項１において定義される通りである）の化合物との反応；（ｄ）式（VIII）
【化７】
2004538313.tif 000007
（式中、Ｒ1、Ｔ、Ｕ、Ｗ、Ｘ、ＹおよびＶは、請求項１において定義される通りであり
、そしてＱはアジド（Ｎ3）を表す）の化合物の還元；または
（ｅ）式（VIII）
【化８】
2004538313.tif 000008
（式中、Ｒ1、Ｔ、Ｕ、Ｗ、Ｘ、ＹおよびＶは、請求項１において定義される通りであり
、そしてＱはイミド基を表す）の化合物の加水分解；
からなり、そして所望の場合または必要な場合、得られた式（Ｉ）の化合物または別のその塩をその製薬上許容される塩に変換；または式（Ｉ）のある化合物を式（Ｉ）の別の化合物に変換；および所望の場合、得られた式（Ｉ）の化合物をその光学異性体に変換する上記方法。