【手続補正書】
【提出日】平成18年9月14日(2006.9.14)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
一般式Ｉ、
【化１】
2006502213.tif 000001
または製剤上許容されているその塩で、式中Ｒ１はＣ１２〜Ｃ２４アルキルまたはＣ１０〜Ｃ２４アルケニルで、Ａは少なくとも１つの非環式または環式アミノ基および／または三級か四級の窒素原子を含む少なくとも１個の複素芳香環を含有する残基である化合物の、炎症治療用の医薬組成物を調製するための使用。
【請求項２】
Ｒ１がＣ１２〜Ｃ２０のアルキルまたはアルケニルである、請求項１記載の使用。
【請求項３】
Ｒ１がＣ１６〜Ｃ１８のアルキルまたはアルケニルである、請求項２記載の使用。
【請求項４】
Ｒ１がヘキサデシル、オクタデシル、ヘキサデセニル、オクタデセニル、シス−９−オクタデセニル、トランス−９−オクタデセニル、シス−９，１２−オクタデカジエニル、シス−６，９，１２−オクタデカトリエニルまたはシス−９，１２，１５−オクタデカトリエニルである、請求項３記載の使用。
【請求項５】
Ｒ１がシス−９−オクタデセニルである、請求項４記載の使用。
【請求項６】
一般式Ｉの前記化合物において、当該残基Ａは：
（ｉ）
【化２】
2006502213.tif 000002
式中Ｒ２がＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、アリールまたはアラルキルで、いずれのアリール部分も非置換でも、またはニトロ、シアノ、ハロ、ヒドロキシ、ＮＲ６Ｒ７またはＣＲ８Ｒ８ＮＲ６Ｒ７で置換されていてもよく；Ｒ３はＨ、電子対またはＣ１〜Ｃ６アルキルで；Ｒ４およびＲ５はそれぞれ別々にＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキル、或いはＲ４とＲ５はそれらが結合している窒素原子と共に、場合により酸素原子または場合によりＣ１〜Ｃ６アルキルで置換された窒素原子が間に入っている５〜７員の飽和環を形成し；Ｒ６、Ｒ７およびＲ８はそれぞれ別々にＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルである；
（ｉｉ）ＮＲ６Ｒ７またはＣＲ８Ｒ８ＮＲ６Ｒ７により置換され、その中のＲ６，Ｒ７およびＲ８はそれぞれ別々にＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであるフェニルである；そして
（ｉｉｉ）
【化３】
2006502213.tif 000003
式中Ｒ９はＨ，Ｃ１〜Ｃ６アルキルまたはインドリル（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルでＸ−は対イオン、或いはＲ９が電子対でＸは不在、などからなる群より選ばれる、請求項１から５のいずれか１つに記載の使用。
【請求項７】
当該残基Ａが以下の式で：
【化４】
2006502213.tif 000004
式中Ｒ２はＨ；メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、二級ブチル、ペンチルとヘキシルからなる群より選んだ直鎖または分岐Ｃ１〜Ｃ６アルキル、フェニル、ベンジルまたはパラ−ヒドロキシベンジルで；Ｒ３はＨ，電子対またはＣ１〜Ｃ６アルキルで；Ｒ４およびＲ５はそれぞれ別々にＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキル、或いはＲ４およびＲ５はそれらが結合している窒素原子と共に、場合により酸素原子または場合によりＣ１〜Ｃ６アルキルで置換された窒素原子が間に入っている５〜７員の飽和環を形成し、前記の環はピロリジン、ピペリジン、モルホリン、ピペラジンおよび４−メチルピペラジンからなる群より選ばれる、請求項６記載の使用。
【請求項８】
Ｒ２がＨまたはフェニルで、Ｒ３はＨ，メチルまたは電子対、Ｒ４およびＲ５は各々ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキル、或いはＲ４およびＲ５は、それらが結合しているＮ原子と共に、場合により４位の窒素原子にメチルが置換したモルホリン環またはピペラジン環を形成する、請求項７記載の使用。
【請求項９】
前記化合物が、
Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ−酢酸オクタデカ−（Ｚ）−９−エニルエステル；
酒石酸（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−酢酸オクタデカ−（Ｚ）−９−エニルエステル；
酒石酸（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−酢酸オクタデシルエステル；
塩化４−メチル−４−オクタデカ−（Ｚ）−９−エニルオキシカルボニルメチル−モルホリン−４−イウム；
α−アミノ−α−フェニル−酢酸オクタデカ−（Ｚ）−９−エニルエステル塩酸塩；および
重酒石酸ピペラジン−１−イル−酢酸オクタデカ−（Ｚ）−９−エニルエステルからなる群より選ばれる、請求項８記載の使用。
【請求項１０】
当該残基ＡがＮＲ６Ｒ７またはＣＲ８Ｒ８ＮＲ６Ｒ７で置換されたフェニルで、式中のＲ６、Ｒ７およびＲ８はそれぞれが別々にＨまたは１Ｃ１〜Ｃ６アルキルである、請求項６記載の使用。
【請求項１１】
ＡがＣＲ８Ｒ８ＮＲ６Ｒ７で置換されたフェニルで、その中のＲ８はＨでＲ６とＨ７は各々メチルである、請求項１０記載の使用。
【請求項１２】
前記化合物が４−ジメチルアミノメチル安息香酸オクタデカ−（Ｚ）−９−エニルエステル塩酸塩または４−ジメチルアミノメチル安息香酸オクタデカ−（Ｅ）−９−エニルエステル塩酸塩である、請求項１１記載の使用。
【請求項１３】
Ａが下記の基で：
【化５】
2006502213.tif 000005
式中Ｒ９はＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルまたはインドリル（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルでＸ−は対イオン、或いはＲ９が電子対でＸ−は不在である、請求項６記載の使用。
【請求項１４】
Ｒ９が電子対でＸ−が不在であるか、或いはＲ９がメチルまたはインドリルエチルでＸ−が塩素、臭素、ヨウ素およびトシラートからなる群より選ぶ対イオンである、請求項１３記載の使用。
【請求項１５】
前記化合物は、
ニコチン酸オクタデカ−（Ｚ）−９−エニルエステル；
よう化１−メチル−３−オクタデカ−（Ｚ）−９−エニルオキシカルボニル−ピリジニウム；
塩化１−メチル−３−オクタデカ−（Ｚ）−９−エニルオキシカルボニル−ピリジニウム；
１−メチル−３−オクタデカ−（Ｚ）−９−エニルオキシカルボニル−ピリジニウムトシラート；および
臭化１−［（２−（１Ｈ−インドール−３−イル））−３−オクタデカ−（Ｚ）−９−エニルオキシカルボニル−ピリジニウムからなる群より選ばれる、請求項１４記載の使用。
【請求項１６】
前記医薬組成物が免疫介在の炎症の治療用である、請求項１から１５の請求項のいずれか１つに記載の使用。
【請求項１７】
前記医薬組成物が免疫介在の慢性または急性炎症性疾患、障害または状態の治療用である、請求項１６記載の使用。
【請求項１８】
前記医薬組成物が自己免疫疾患、重度なアレルギー、喘息、または移植片拒絶、アルツハイマー病のような慢性変性疾患、神経保護作用、器官再生、皮膚の慢性潰瘍または統合失調症から選ばれる疾患、障害または状態に関係する炎症の治療用である、請求項１７記載の使用。
【請求項１９】
前記自己免疫疾患が多発性硬化症またはヒト関節炎状態である、請求項１８記載の使用。
【請求項２０】
前記ヒト関節炎状態が関節リュウマチ、ライター症候群を伴う反応性関節炎、強直性脊椎炎または他の免疫系を介した関節の炎症である、請求項１９記載の使用。
【請求項２１】
前記免疫介在炎症疾患、障害または状態が、重症筋無力症、ギラン・バレー症候群または他の神経系の炎症性疾患；乾癬、尋常性天疱瘡または他の皮膚病；全身性エリテマトーデス、糸球体腎炎または他の腎臓を冒す疾患；アテローム性動脈硬化症または他の血管の炎症；自己免疫性肝炎、炎症性大腸炎、膵炎または他の消化器官系の障害；Ｉ型真性糖尿病、自己免疫性甲状腺炎または他の内分泌系の疾患である、請求項１７記載の使用。
【請求項２２】
前記免疫介在する炎症性疾患または障害が乾癬である、請求項２１記載の使用。
【請求項２３】
前記医薬組成物が経口、局所、皮内または非経口投与用である、請求項１から２２のいずれかに記載の使用。
【請求項２４】
前記医薬組成物が皮下、静脈内または筋肉内投与用である、請求項２３記載の使用。
【請求項２５】
製剤上許容されている担体および一般式Ｉの化合物：
【化６】
2006502213.tif 000006
または製剤上で許容されているその塩、式中Ｒ１はＣ１２〜Ｒ２４アルキルまたはＣ１０〜Ｒ２４アルケニルで、Ａは少なくとも１種の非環式または環式アミノ基および／または三級または四級窒素原子を含有する少なくとも１個の複素芳香環を含有する残基であるものを含む、炎症治療用の医薬組成物。
【請求項２６】
Ｒ１がＣ１２〜Ｒ２０のアルキルまたはアルケニルである、請求項２５記載の医薬組成物。
【請求項２７】
Ｒ１がＣ１６〜Ｒ１８のアルキルまたはアルケニルである、請求項２６記載の医薬組成物。
【請求項２８】
Ｒ１がヘキサデシル、オクタデシル、ヘキサデセニル、オクタデセニル、シス−９−オクタデセニル、トランス−９−オクタデセニル、シス−９，１２−オクタデカジエニル、シス−６，９，１２−オクタデカトリエニルまたはシス−９，１２，１５−オクタデカトリエニルである、請求項２７記載の医薬組成物。
【請求項２９】
Ｒ１がシス−９−オクタデセニルまたはトランス−９−オクタデセニルである、請求項２８記載の医薬組成物。
【請求項３０】
一般式Ｉの前記化合物において、当該残基Ａは：  
（ｉ）
【化７】
2006502213.tif 000007
式中Ｒ２はＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、アリールまたはアラルキルで、いずれのアリール部分も非置換でも、またはニトロ、シアノ、ハロ、ヒドロキシ、ＮＲ６Ｒ７またはＣＲ８Ｒ８ＮＲ６Ｒ７で置換されていてもよく；Ｒ３はＨ、電子対またはＣ１〜Ｃ６アルキルで；Ｒ４とＲ５はそれぞれ別々にＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキル、或いはＲ４およびＲ５はそれらが結合している窒素原子と共に、場合により酸素原子または場合によりＣ１〜Ｃ６アルキルが置換している窒素原子が間に入っている５〜７員飽和環を形成し；そしてＲ６、Ｒ７およびＲ８はそれぞれ別々にＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルである；
（ｉｉ）ＮＲ６Ｒ７またはＣＲ８Ｒ８ＮＲ６Ｒ７で置換されたフェニルで、式中Ｒ６、Ｒ７およびＲ８はそれぞれ別々にＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルである；および
（ｉｉｉ）
【化８】
2006502213.tif 000008
式中Ｒ９はＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルまたはインドリル（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルで、Ｘ−は対イオン、或いはＲ９が電子対でＸが非存在、などから構成される群から選ばれる、請求項２５から２９のいずれか１つに記載の医薬組成物。
【請求項３１】
式中当該残基Ａは下式を有し：
【化９】
2006502213.tif 000009
式中Ｒ２はＨかメチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、二級ブチル、ペンチルおよびヘキシルからなる群より選んだ直鎖または分岐Ｃ１〜Ｃ６アルキル、フェニル、ベンジルまたはパラ−ヒドロキシベンジルで；Ｒ３は水素、電子対またはＣ１〜Ｃ６アルキルで；Ｒ４およびＲ５はそれぞれ別々にＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキル、またはＲ４とＲ５はそれらが結合している窒素原子と共に、場合により酸素原子または場合によりＣ１〜Ｃ６アルキルが置換している窒素原子が間に入っている５〜７員飽和環を形成し、前記環はピロリジン、ピペリジン、モルホリン、ピペラジンおよび４−メチルピペラジンからなる群より選択される、請求項３０記載の医薬組成物。
【請求項３２】
式中Ｒ２がＨまたはフェニルで、Ｒ３はＨまたは電子対、そしてＲ４とＲ５はそれぞれＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキル或いはＲ４とＲ５はそれらが結合しているＮ原子と共に、場合により１位または４位窒素原子がメチルで置換されているモルホリン環またはピペリジン環を形成する、請求項３１記載の医薬組成物。
【請求項３３】
前記化合物は：
Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ−酢酸オクタデカ−（Ｚ）−９−エニルエステル；
酒石酸（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−酢酸オクタデカ−（Ｚ）−９−エニルエステル；
酒石酸（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−酢酸オクタデシルエステル；
塩化４−メチル−４−オクタデカ−（Ｚ）−９−エニルオキシカルボニルメチル−モルホリン−４−イウム；
α−アミノ−α−フェニル−酢酸オクタデカ−（Ｚ）−９−エニルエステル塩酸塩；および
重酒石酸ピペラジン−１−イル−酢酸オクタデカ−（Ｚ）−９−エニルエステルからなる群より選ばれる、請求項３２記載の医薬組成物。
【請求項３４】
当該残基ＡがＮＲ６Ｒ７またはＣＲ８Ｒ８ＮＲ６Ｒ７で置換されたフェニルで、Ｒ６、Ｒ７およびＲ８はそれぞれ別々にＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルである、請求項３０記載の医薬組成物。
【請求項３５】
ＡがＣＲ８Ｒ８ＮＲ６Ｒ７で置換されたフェニルで、Ｒ８はＨでＲ６とＲ７はそれぞれメチルである、請求項３４記載の医薬組成物。
【請求項３６】
前記化合物が４−ジメチルアミノメチル−安息香酸オクタデカ−（Ｚ）−９−エニルエステル塩酸塩または４−ジメチルアミノメチル−安息香酸オクタデカ−（Ｅ）−９−エニルエステル塩酸塩である、請求項３５記載の医薬組成物。
【請求項３７】
Ａは以下の基で；
【化１０】
2006502213.tif 000010
式中でＲ９はＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルまたはインドリル（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルでＸ−は対イオン、或いはＲ９が電子対でＸ−は不在である、請求項３０記載の医薬組成物。
【請求項３８】
Ｒ９が電子対でＸ−が不在、或いはＲ９がメチルまたはインドリルエチルでＸ−が塩素、臭素、ヨウ素およびトシラートからなる群より選ばれる対イオンである、請求項３７記載の医薬組成物。
【請求項３９】
前記化合物は：
ニコチン酸オクタデカ−（Ｚ）−９−エニルエステル；
よう化１−メチル−３−オクタデカ−（Ｚ）−９−エニルオキシカルボニル−ピリジニウム；
塩化１−メチル−３−オクタデカ−（Ｚ）−９−エニルオキシカルボニル−ピリジニウム；
１−メチル−３−オクタデカ−（Ｚ）−９−エニルオキシカルボニル−ピリジニウムトシラート；および
臭化１−［（２−（１Ｈ−インドール−３−イル）−エチル）−３−オクタデカ−（Ｚ）−９−エニルオキシカルボニル−ピリジニウムからなる群より選ばれる、請求項３８記載の医薬組成物。
【請求項４０】
免疫が介在する炎症治療用の、請求項２５から３９のいずれか１つに記載の医薬組成物。
【請求項４１】
免疫が介在する慢性または急性炎症性の疾患、障害または状態の治療用の、請求項４０記載の医薬組成物。
【請求項４２】
自己免疫疾患、重度のアレルギー、喘息、または移植片拒絶、アルツハイマー病のような慢性変性疾患、神経保護作用、器官再生、皮膚の慢性潰瘍または統合失調症から選ばれる疾患、障害または状態に関係する炎症治療用の、請求項４１記載の医薬組成物。
【請求項４３】
前記自己免疫疾患が多発性硬化症またはヒト関節炎状態である、請求項４２記載の医薬組成物。
【請求項４４】
前記ヒト関節炎状態が関節リュウマチ、ライター症候群を伴う反応性関節炎、強直性脊椎炎または他の免疫系が介在する関節の炎症である、請求項４３記載の医薬組成物。
【請求項４５】
前記免疫介在の炎症疾患、障害または状態が、重症筋無力症、ギラン・バレー症候群または他の神経系の炎症性疾患；乾癬、尋常性天疱瘡または他の皮膚病；全身性エリテマトーデス、糸球体腎炎または他の腎臓を冒す疾患；アテローム性動脈硬化症または他の血管の炎症；自己免疫性肝炎、炎症性大腸炎、膵炎または他の消化器官系の障害；Ｉ型真性糖尿病、自己免疫性甲状腺炎または他の内分泌系の疾患である、請求項４０記載の医薬組成物。
【請求項４６】
前記免疫介在の炎症性疾患または障害が乾癬である、請求項４５記載の医薬組成物。
【請求項４７】
経口、局所、皮内または非経口投与用である、請求項２５から４６のいずれか１つに記載の医薬組成物。
【請求項４８】
皮下、静脈内または筋肉内投与用である、請求項４７記載の医薬組成物。
【請求項４９】
一般式Ｉａ、
【化１１】
2006502213.tif 000011
または製剤上許容されているその塩で、式中Ｒ１はＣ１０〜Ｃ２４アルキルまたはＣ１０〜Ｃ２４アルケニルで、Ａは少なくとも１つの非環式または環式アミノ基および／または三級か四級窒素原子を含む少なくとも１個の複素芳香族の環を含有する残基であるが、Ｒ１がＣ１８アルキルおよびＡが少なくとも１つの非環状アミノ基または−ＣＯ−Ａがプロリンの残基である化合物は除かれるアジュバントの、更に抗原を含んでいる治療製剤調製のための使用。
【請求項５０】
Ｒ１がＣ１２〜Ｃ２０アルキルまたはアルケニルである、請求項４９記載の使用。
【請求項５１】
Ｒ１がＣ１２〜Ｃ１８アルキルまたはアルケニルである、請求項５０記載の使用。
【請求項５２】
式中Ｒ１がヘキサデシル、オクタデシル、ヘキサデセニル、オクタデセニル、シス−９−オクタデセニル、トランス−９−オクタデセニル、シス−９，１２−オクタデカジエニル、シス−６，９，１２−オクタデカトリエニルまたはシス−９，１２，１５−オクタデカトリエニルである、請求項５１記載の使用。
【請求項５３】
式中Ｒ１がシス−９−オクタデセニルまたはトランス−９−オクタデセニルである、請求項５２記載の使用。
【請求項５４】
一般式Ｉの前記化合物において、当該残基Ａが：
（ｉ）
【化１２】
2006502213.tif 000012
式中Ｒ２はＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、アリールまたはアラルキルで、いずれのアリール部分も非置換でも、またはニトロ、シアノ、ハロ、ヒドロキシ、ＮＲ６Ｒ７またはＣＲ８Ｒ８ＮＲ６Ｒ７で置換されていてもよく；Ｒ３はＨ、電子対かＣ１〜Ｃ６アルキルで；Ｒ４およびＲ５はそれぞれ別々にＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキル、或いはＲ１がオクタデシルのときにＲ４とＲ５がＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルでなければ、Ｒ４とＲ５はそれらが結合している窒素原子と共に５〜７員の飽和環を形成し、場合により酸素原子または場合によりＣ１〜Ｃ６アルキルで置換された窒素原子が間に入っている５〜７員飽和環を形成し；Ｒ６、Ｒ７およびＲ８はそれぞれ別々にＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルである；
（ｉｉ）ＮＲ６Ｒ７またはＣＲ８Ｒ８ＮＲ６Ｒ７により置換されているフェニルで、Ｒ６，Ｒ７およびＲ８はそれぞれ別々にＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルである；そして
（ｉｉｉ）
【化１３】
2006502213.tif 000013
式中Ｒ９はＨ，Ｃ１〜Ｃ６アルキルまたはインドリル（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルで、Ｘ−は対イオン、或いはＲ９が電子対でＸは不在などの群から選ばれる、請求項４９から５３のいずれか１つに記載の使用。
【請求項５５】
当該残基Ａが以下の式で：
【化１４】
2006502213.tif 000014
式中Ｒ２はＨかメチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、二級ブチル、ペンチルとヘキシルからなる群より選ばれる直鎖または分岐Ｃ１〜Ｃ６アルキル、フェニル、ベンジルまたはパラ−ヒドロキシベンジルで；Ｒ３はＨ，電子対またはＣ１〜Ｃ６アルキル；Ｒ４およびＲ５はそれぞれ別々にＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキル、或いはＲ４およびＲ５は、それらが結合している窒素原子と共に場合により酸素原子または場合によりＣ１〜Ｃ６アルキルが置換している窒素原子が間に入っている５〜７員の飽和環を形成するが、前記の環はＲ１がオクタデシルでＲ４とＲ５がＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルでなければピロリジン、ピペリジン、モルホリン、ピペラジンおよび４−メチルピペラジンからなる群より選ばれる、請求項５４記載の使用。
【請求項５６】
式中Ｒ２がＨまたはフェニルで、Ｒ３はＨまたは電子対で、Ｒ４およびＲ５は各々ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキル、或いはＲ１がオクタデシルのときＲ４とＲ５がＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルでなければ、Ｒ４およびＲ５は、それらが結合しているＮ原子と共に、場合により１位か４位の窒素原子にメチルが置換したモルホリン環またはピペラジン環を形成する、請求項５５記載の使用。
【請求項５７】
前記化合物が、
Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ−酢酸オクタデカ−（Ｚ）−９−エニルエステル；
酒石酸（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−酢酸オクタデカ−（Ｚ）−９−エニルエステル；
酒石酸（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−酢酸オクタデシルエステル；
塩化４−メチル−４−オクタデカ−（Ｚ）−９−エニルオキシカルボニルメチル−モルホリン−４−イウム；
α−アミノ−α−フェニル−酢酸オクタデカ−（Ｚ）−９−エニルエステル塩酸塩；および
重酒石酸ピペラジン−１−イル−酢酸オクタデカ−（Ｚ）−９−エニルエステルからなる群より選ばれる、請求項５６記載の使用。
【請求項５８】
Ｒ１がＣ１８アルキルおよびＡが少なくとも１つの環状アミノ基および／または少なくとも三級か四級窒素原子を含む１つの複素芳香環を含有する残基であるが、−ＣＯ−Ａがプロリンの残基である化合物を除く、請求項４９記載の使用。
【請求項５９】
当該残基Ａは以下の式を有し：
（ｉ）
【化１５】
2006502213.tif 000015
式中Ｒ２はＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、アリールまたはアラルキルで、いずれのアリール部分も非置換でも、またはニトロ、シアノ、ハロ、ヒドロキシ、ＮＲ６Ｒ７またはＣＲ８Ｒ８ＮＲ６Ｒ７で置換されていていてもよく；Ｒ３はＨ、電子対またはＣ１〜Ｃ６アルキルで；Ｒ４およびＲ５はそれらが結合している窒素原子と共に、場合により酸素原子または、場合によりＣ１〜Ｃ６アルキルが置換している窒素原子が間に入った５〜７員飽和環を形成し；そしてＲ６、Ｒ７およびＲ８はそれぞれ別々にＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルである、請求項５８記載の使用。
【請求項６０】
Ｒ２がＨまたはフェニルで、Ｒ３はＨまたは電子対そしてＲ４とＲ５はそれらが結合しているＮ原子と共に、場合により１位または４位の窒素原子がメチルで置換されているモルホリン環またはピペリジン環を形成する、請求項５９記載の使用。
【請求項６１】
前記化合物が酒石酸（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−酢酸オクタデシルエステルである、請求項６０記載の使用。
【請求項６２】
ＡはＮＲ６Ｒ７またはＣＲ８Ｒ８ＮＲ６Ｒ７で置換されているフェニルで、Ｒ６、Ｒ７およびＲ８はそれぞれ別々にＨまたは１Ｃ１〜Ｃ６アルキルである、請求項５４記載の使用。
【請求項６３】
ＡはＣＲ８Ｒ８ＮＲ６Ｒ７で置換されているフェニルで、Ｒ８はＨそしてＲ６およびＲ７はそれぞれメチルである、請求項６２記載の使用。
【請求項６４】
前記化合物が４−ジメチルアミノメチル安息香酸オクタデカ−（Ｚ）−９−エニルエステル塩酸塩または４−ジメチルアミノメチル安息香酸オクタデカ−（Ｅ）−９−エニルエステル塩酸塩である、請求項６３記載の使用。
【請求項６５】
Ａは下記の基で：
【化１６】
2006502213.tif 000016
Ｒ９がＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルまたはインドリル（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルでＸ−が対イオン、或いはＲ９が電子対でＸ−が不在である、請求項５４記載の使用。
【請求項６６】
Ｒ９が電子対でＸ−が不在、或いはＲ９がメチルかインドリルエチルでＸ−が塩素、臭素、ヨウ素およびトシラートからなる群より選択される対イオンである、請求項６５記載の使用。
【請求項６７】
前記化合物は：
ニコチン酸オクダデカ−（Ｚ）−９−エニルエステル；
よう化１−メチル−３−オクタデカ−（Ｚ）−９−エニルオキシカルボニル−ピリジニウム；
塩化１−メチル−３−オクタデカ−（Ｚ）−９−エニルオキシカルボニル−ピリジニウム；
１−メチル−３−オクタデカ−（Ｚ）−９−エニルオキシカルボニル−ピリジニウムトシラート；および
臭化１−［（２−（１Ｈ−インドール−３−イル）−エチル）−３−オクタデカ−（Ｚ）−９−エニルオキシカルボニル−ピリジニウムからなる群より選ぶ、請求項６６記載の使用。
【請求項６８】
前記アジュバントは体液性応答を惹起する抗原と共に投与する、請求項４９から６７のいずれか１つに記載のアジュバントの使用。
【請求項６９】
前記アジュバントは細胞性応答を惹起する抗原と共に投与する、請求項４９から６７のいずれか１つに記載のアジュバントの使用。
【請求項７０】
前記抗原は、前記Ｔ細胞が介在する疾患、障害または状態の病因に関わりをもつ炎症性Ｔ細胞に認識される抗原である、Ｔ細胞が介在する疾患、障害または状態の治療のための請求項６９記載の使用。
【請求項７１】
前記治療製剤は個体のＴ細胞サイトカイン応答をＴＨ１からＴＨ２へ移行させる、請求項６９記載の使用。
【請求項７２】
前記治療製剤はＩＬ−２またはＩＦＮ−γＴ細胞サイトカイン応答を減少させ、ＩＬ−４またはＩＬ−１０Ｔ細胞サイトカイン応答を増加させる、請求項７１記載の使用。
【請求項７３】
前記Ｔ細胞が介在する疾患、障害または状態は自己免疫疾患で、前記抗原はペプチドである、請求項７０から７２のいずれか１つに記載の使用。
【請求項７４】
前記自己免疫疾患が器官特異的自己免疫疾患である、請求項７３記載の使用。
【請求項７５】
前記器官特異的自己免疫疾患がＩ型真性糖尿病、多発性硬化症、関節リュウマチまたは自己免疫性甲状腺炎である、請求項７４記載の使用。
【請求項７６】
前記抗原が、多発性硬化症の病因に関与するＴ細胞で認識されるミエリン塩基性タンパク質（ＭＢＰ）の配列から由来するペプチドまたはその類似体である、多発性硬化症の治療のための請求項７５記載の使用。
【請求項７７】
前記抗原が、多発性硬化症の病因に関与するＴ細胞で認識されるコポリマーである、多発性硬化症の治療のための請求項７５記載の使用。
【請求項７８】
前記抗原が酢酸グラチラマーである、請求項７７記載の使用。
【請求項７９】
前記治療製剤は、自己免疫疾患、アルツハイマー病またはパーキンソン病のような神経変性疾患、メラノーマのような癌または細菌かウイルス感染のような感染病の治療に有用な前記アジュバントおよび抗原を含む、請求項４９から６７のいずれか１つに記載の使用。
【請求項８０】
抗原および一般式Ｉａ、
【化１７】
2006502213.tif 000017
または製剤上で許容されているその塩で、式中Ｒ１はＣ１０〜Ｃ２４アルキルまたはＣ１０〜Ｃ２４アルケニルで、Ａは少なくとも１つの非環式または環式アミノ基および／または少なくとも三級か四級窒素原子を含む１個の複素芳香族の環を含有する残基であるが、Ｒ１がＣ１８アルキルおよびＡが少なくとも１つの非環状アミノ基または−ＣＯ−Ａがプロリンの残基である化合物を除いたアジュバントを含む、治療製剤。
【請求項８１】
Ｒ１がＣ１２〜Ｃ２０アルキルまたはアルケニルである、請求項８０記載の治療製剤。
【請求項８２】
Ｒ１がＣ１６〜Ｃ１８アルキルまたはアルケニルである、請求項８１記載の治療製剤。
【請求項８３】
Ｒ１がヘキサデシル、オクタデシル、ヘキサデセニル、オクタデセニル、シス−９−オクタデセニル、トランス−９−オクタデセニル、シス−９，１２−オクタデカジエニル、シス−６，９，１２−オクタデカトリエニルまたはシス−９，１２，１５−オクタデカトリエニルである、請求項８２記載の治療製剤。
【請求項８４】
Ｒ１がシス−９−オクタデセニルまたはトランス−９−オクタデセニルである、請求項８３記載の治療製剤。
【請求項８５】
一般式Ｉａの前記アジュバントにおいて、当該残基Ａは：
（ｉ）
【化１８】
2006502213.tif 000018
式中Ｒ２はＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、アリールまたはアラルキルで、いずれのアリール部分も非置換でも、またはニトロ、シアノ、ハロ、ヒドロキシ、ＮＲ６Ｒ７またはＣＲ８Ｒ８ＮＲ６Ｒ７で置換されていてもよく；Ｒ３はＨ、電子対またはＣ１〜Ｃ６アルキルで；Ｒ４およびＲ５はそれぞれ別々にＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキル、或いはＲ１がオクタデシルのときＲ４とＲ５がＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルではない場合、Ｒ４とＲ５はそれらが結合している窒素原子と共に、場合により酸素原子または場合によりＣ１〜Ｃ６アルキルで置換された窒素原子が間に入る５〜７員の飽和環を形成し；Ｒ６、Ｒ７およびＲ８はそれぞれ別々にＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルである；
（ｉｉ）ＮＲ６Ｒ７またはＣＲ８Ｒ８ＮＲ６Ｒ７により置換されたフェニルで、Ｒ６，Ｒ７およびＲ８はそれぞれ別々にＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルである；そして
（ｉｉｉ）
【化１９】
2006502213.tif 000019
式中Ｒ９はＨ，Ｃ１〜Ｃ６アルキルまたはインドリル（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルでＸ−は対イオン、或いはＲ９が電子対でＸは不在という群から選ばれる、請求項８０から８４のいずれか１つに記載の治療製剤。
【請求項８６】
当該残基Ａが以下の式で：
【化２０】
2006502213.tif 000020
式中Ｒ２はＨか、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、二級ブチル、ペンチルとヘキシルからなる群より選んだ直鎖または分岐Ｃ１〜Ｃ６アルキル、フェニル、ベンジルまたはパラ−ヒドロキシベンジルで；Ｒ３はＨ，電子対またはＣ１〜Ｃ６アルキルで；Ｒ４およびＲ５はそれぞれ別々にＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキル、或いはＲ４およびＲ５は、それらが結合している窒素原子と共に、場合により酸素原子または場合によりＣ１〜Ｃ６アルキルで置換された窒素原子が間に入っている５〜７員の飽和環を形成するが、前記の環はＲ１がオクタデシルでＲ４とＲ５がＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルでない場合はピロリジン、ピペリジン、モルホリン、ピペラジンおよび４−メチルピペラジンからなる群より選ばれる、請求項８５記載の治療製剤。
【請求項８７】
Ｒ２がＨまたはフェニルで、Ｒ３はＨまたは電子対で、Ｒ４とＲ５はそれぞれＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキル、或いはＲ１がオクタデシルでＲ４とＲ５がＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルではなければ、Ｒ４とＲ５はそれらが結合しているＮ原子と共に、場合により１位または４位の窒素原子にメチルが置換しているモルホリン環またはピペリジン環を形成する、請求項８６記載の治療製剤。
【請求項８８】
前記アジュバントは：
Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ−酢酸オクタデカ−（Ｚ）−９−エニルエステル；
酒石酸（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−酢酸オクタデカ−（Ｚ）−９−エニルエステル；
塩化４−メチル−４−オクタデカ−（Ｚ）−９−エニルオキシカルボニルメチル−モルホリン−４−イウム；
α−アミノ−α−フェニル−酢酸オクタデカ−（Ｚ）−９−エニルエステル塩酸塩；および
重酒石酸ピペラジン−１−イル−酢酸オクタデカ−（Ｚ）−９−エニルエステルからなる群より選ばれる、請求項８７記載の治療製剤。
【請求項８９】
Ｒ１がＣ１８アルキルおよびＡが少なくとも１つの環状アミノ基および／または三級か四級窒素原子を含有する少なくとも１つの複素芳香環を含む残基であるが、−ＣＯ−Ａがプロリンの残基である化合物を除く、請求項８０記載の治療製剤。
【請求項９０】
当該残基Ａは下式を有し：
（ｉ）
【化２１】
2006502213.tif 000021
式中Ｒ２はＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、アリールまたはアラルキルで、いずれの部分も非置換でも、或いはニトロ、シアノ、ハロ、ヒドロキシ、ＮＲ６Ｒ７またはＣＲ８Ｒ８ＮＲ６Ｒ７で置換されていてもよく；Ｒ３はＨ、電子対またはＣ１〜Ｃ６アルキルで；Ｒ４およびＲ５はそれらが結合している窒素原子と共に、場合により酸素原子または場合によりＣ１〜Ｃ６アルキルにより置換された窒素原子が間に入っている５〜７員飽和環を形成し；そしてＲ６、Ｒ７およびＲ８はそれぞれ別々にＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルである、請求項８９記載の治療製剤。
【請求項９１】
Ｒ２がＨまたはフェニルで、Ｒ３がＨまたは電子対およびＲ４およびＲ５はそれらが結合しているＮ原子と共に、場合により４位の窒素原子にメチルが置換したモルホリン環またはピペリジン環を形成する、請求項９０記載の治療製剤。
【請求項９２】
前記アジュバントが酒石酸（４−メチル−ピペリジン−１−イル）−酢酸オクタデシルエステルである、請求項９１記載の治療製剤。
【請求項９３】
ＡがＮＲ６Ｒ７またはＣＲ８Ｒ８ＮＲ６Ｒ７で置換されたフェニルで、Ｒ６、Ｒ７およびＲ８はそれぞれ別々でＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルである、請求項８５記載の治療製剤。
【請求項９４】
ＡがＣＲ８Ｒ８ＮＲ６Ｒ７で置換されたフェニルで、Ｒ８がＨでＲ６とＲ７はそれぞれメチルである、請求項９３記載の治療製剤。
【請求項９５】
前記アジュバントが４−ジメチルアミノメチル安息香酸オクタデカ−（Ｚ）−９−エニルエステル塩酸塩または４−ジメチルアミノメチル安息香酸オクタデカ−（Ｅ）−９−エニルエステル塩酸塩である、請求項９４記載の治療製剤。
【請求項９６】
Ａが下の基で：
【化２２】
2006502213.tif 000022
式中Ｒ９はＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルまたはインドリル（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルで、Ｘ−は対イオン、或いはＲ９が電子対でＸ−が不在である、請求項８５記載の治療製剤。
【請求項９７】
Ｒ９が電子対でＸ−が不在、またはＲ９がメチルかインドリルエチルでＸ−が塩素、臭素、ヨウ素およびトシラートからなる群より選択される対イオンである、請求項９６記載の治療製剤。
【請求項９８】
前記アジュバントは：
ニコチン酸オクダデカ−（Ｚ）−９−エニルエステル；
よう化１−メチル−３−オクタデカ−（Ｚ）−９−エニルオキシカルボニル−ピリジニウム；
塩化１−メチル−３−オクタデカ−（Ｚ）−９−エニルオキシカルボニル−ピリジニウム；
１−メチル−３−オクタデカ−（Ｚ）−９−エニルオキシカルボニル−ピリジニウムトシラート；および
臭化１−［（２−（１Ｈ−インドール−３−イル）−エチル）−３−オクタデカ−（Ｚ）−９−エニルオキシカルボニル−ピリジニウムからなる群より選ぶ、請求項９７記載の治療製剤。
【請求項９９】
前記アジュバントおよび体液性応答を惹起する抗原を含む、請求項８０から９８のいずれか１つに記載の治療製剤。
【請求項１００】
前記アジュバントおよび細胞性応答を惹起する抗原を含む、請求項８０から９８のいずれか１つに記載の治療製剤。
【請求項１０１】
前記抗原は、前記Ｔ細胞が介在する疾患、障害または状態の病因に関わりをもつ炎症性Ｔ細胞により認識される抗原である、Ｔ細胞が介在する疾患、障害または状態の治療のための請求項１００記載の治療製剤。
【請求項１０２】
前記治療製剤は個体のＴ細胞サイトカイン応答をＴＨ１からＴＨ２へ移行させる、請求項１０１記載の治療製剤。
【請求項１０３】
前記治療製剤はＩＬ−２またはＩＦＮ−γＴ細胞サイトカイン応答を減少させ、ＩＬ−４またはＩＬ−１０Ｔ細胞サイトカイン応答を増加させる、請求項１０２記載の治療製剤。
【請求項１０４】
前記Ｔ細胞が介在する疾患、障害または状態は自己免疫疾患で、前記抗原はペプチドである、請求項１０１から１０３のいずれか１つに記載の治療製剤。
【請求項１０５】
前記自己免疫疾患が器官特異的自己免疫疾患である、請求項１０４記載の治療製剤。
【請求項１０６】
前記器官特異的自己免疫疾患がＩ型真性糖尿病、多発性硬化症、関節リュウマチまたは自己免疫性甲状腺炎である、請求項１０５記載の治療製剤。
【請求項１０７】
前記抗原が、多発性硬化症の病因に関与するＴ細胞で認識されるミエリン塩基性タンパク質（ＭＢＰ）の配列から由来するペプチドまたはその類似体である、多発性硬化症の治療のための請求項１０６記載の治療製剤。
【請求項１０８】
前記抗原が、多発性硬化症の病因に関与するＴ細胞で認識されるコポリマーである、多発性硬化症の治療のための請求項１０６記載の治療製剤。
【請求項１０９】
前記抗原が酢酸グラチラマーである、請求項１０８記載の治療製剤。
【請求項１１０】
前記抗原が、自己免疫疾患、アルツハイマー病またはパーキンソン病のような神経変性病、メラノーマのような癌または細菌またはウイルス感染のような感染疾患の治療に有用である、請求項８０から９８のいずれか１つに記載の治療製剤。
【請求項１１１】
Ｔ細胞介在疾患、障害または状態の病因に関係する炎症性Ｔ細胞により認識される抗原、および一般式Ｉａ：
【化２３】
2006502213.tif 000023
または製剤上で許容されているその塩で、式中Ｒ１はＣ１０〜Ｃ２４アルキルまたはＣ１０〜Ｃ２４アルケニルで、Ａは少なくとも１つの非環状または環状アミノ基および／または少なくとも１つの三級か四級窒素原子を含有する複素芳香環を含有する残基であるが、Ｒ１がＣ１８アルキルでＡが少なくとも１つの非環状アミノ基または−ＣＯ−Ａがプロリンの残基を含有する残基である化合物を除いたアジュバントを含む、Ｔ細胞介在の疾患、障害または状態の治療のための治療製剤。
【請求項１１２】
Ｔ細胞介在疾病、障害または状態の病因に関係する炎症性Ｔ細胞により認識される抗原、および一般式Ｉａ：
【化２４】
2006502213.tif 000024
または製剤上で許容されているその塩で、式中Ｒ１はＣ１０〜Ｃ２４アルキルまたはＣ１０〜Ｃ２４アルケニルで、Ａは少なくとも１つの非環状または環状アミノ基および／または三級か四級窒素原子を含有する少なくとも１つの複素芳香環を含有する残基であるが、Ｒ１がＣ１８アルキルでＡが少なくとも１つの非環状アミノ基または−ＣＯ−Ａがプロリンの残基を含有する残基である化合物を除いたアジュバントを含む、Ｔ細胞介在の疾患、障害または状態を患う個体におけるＴＨ１からＴＨ２へのＴ細胞サイトカイン応答の変更を生じさせるための治療製剤。
【請求項１１３】
前記治療製剤はＩＬ−２またはＩＦＮ−γＴ細胞サイトカイン応答を減少させ、ＩＬ−４またはＩＬ−１０Ｔ細胞サイトカイン応答を増加させる、請求項１１２記載の治療製剤。
【請求項１１４】
Ｒ１がＣ１２〜Ｃ２０アルキルまたはアルケニルである、請求項１１１または１１２記載の治療製剤。
【請求項１１５】
Ｒ１がＣ１６〜Ｃ１８アルキルまたはアルケニルである、請求項１１４記載の治療製剤。
【請求項１１６】
Ｒ１がヘキサデシル、オクタデシル、ヘキサデセニル、オクタデセニル、シス−９−オクタデセニル、トランス−９−オクタデセニル、シス−９，１２−オクタデカジエニル、シス−６，９，１２−オクタデカトリエニルまたはシス−９，１２，１５−オクタデカトリエニルである、請求項１１５記載の治療製剤。
【請求項１１７】
Ｒ１がシス−９−オクタデセニルまたはトランス−９−オクタデセニルである、請求項１１６記載の治療製剤。
【請求項１１８】
一般式Ｉａの前記化合物において、当該残基Ａは：
（ｉ）
【化２５】
2006502213.tif 000025
式中Ｒ２はＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、アリールまたはアラルキルで、いずれのアリール部分も非置換でも、またはニトロ、シアノ、ハロ、ヒドロキシ、ＮＲ６Ｒ７またはＣＲ８Ｒ８ＮＲ６Ｒ７で置換されていてもよく；Ｒ３はＨ、電子対またはＣ１〜Ｃ６アルキルで；Ｒ４およびＲ５はそれぞれ別々にＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキル、或いはＲ１がオクタデシルでＲ４とＲ５がＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルではない場合、Ｒ４とＲ５はそれらが結合している窒素原子と共に、場合により酸素原子または場合によりＣ１〜Ｃ６アルキルで置換された窒素原子が間に入る５〜７員の飽和環を形成し；Ｒ６、Ｒ７およびＲ８はそれぞれ別々にＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルである；
（ｉｉ）ＮＲ６Ｒ７またはＣＲ８Ｒ８ＮＲ６Ｒ７により置換されているフェニルで、Ｒ６，Ｒ７およびＲ８はそれぞれ別々にＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルである；そして
【化２６】
2006502213.tif 000026
式中Ｒ９はＨ，Ｃ１〜Ｃ６アルキルまたはインドリル（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルで、Ｘ−は対イオン、或いはＲ９が電子対でＸは不在という群から選ばれる、請求項１１１から１１７のいずれか１つに記載の治療製剤。
【請求項１１９】
当該残基Ａが以下の式で：
【化２７】
2006502213.tif 000027
式中Ｒ２はＨか、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、二級ブチル、ペンチルとヘキシルからなる群より選んだ直鎖または分岐Ｃ１〜Ｃ６アルキル、フェニル、ベンジルまたはパラ−ヒドロキシベンジルで；Ｒ３はＨ，電子対またはＣ１〜Ｃ６アルキルで；Ｒ４およびＲ５はそれぞれ別々にＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキル、或いはＲ４およびＲ５は、それらが結合している窒素原子と共に、場合により酸素原子または場合によりＣ１〜Ｃ６アルキルで置換された窒素原子が間に入っている５〜７員の飽和環を形成するが、前記の環はＲ１がオクタデシルでＲ４とＲ５がＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルでない場合はピロリジン、ピペリジン、モルホリン、ピペラジンおよび４−メチルピペラジンからなる群より選ばれる、請求項１１８記載の治療製剤。
【請求項１２０】
Ｒ２がＨまたはフェニルで、Ｒ３はＨまたは電子対で、Ｒ４とＲ５はそれぞれＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキル、或いはＲ１がオクタデシルのときＲ４とＲ５がＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルではない場合、Ｒ４とＲ５はそれらが結合しているＮ原子と共に、場合により１位または４位の窒素原子がメチルで置換されたモルホリノ環またはピペリジン環を形成する、請求項１１９記載の治療製剤。
【請求項１２１】
前記アジュバントは：
Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ−酢酸オクタデカ−（Ｚ）−９−エニルエステル；
酒石酸（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−酢酸オクタデカ−（Ｚ）−９−エニルエステル；
塩化４−メチル−４−オクタデカ−（Ｚ）−９−エニルオキシカルボニルメチル−モルホリン−４−イウム；
α−アミノ−α−フェニル−酢酸オクタデカ−（Ｚ）−９−エニルエステル塩酸塩；および
重酒石酸ピペラジン−１−イル−酢酸オクタデカ−（Ｚ）−９−エニルエステルからなる群より選ばれる、請求項１２０記載の治療製剤。
【請求項１２２】
Ｒ１がＣ１８アルキルおよびＡが少なくとも１つの環状アミノ基および／または三級か四級窒素原子を含有する少なくとも１つの複素芳香環を含む残基で、−ＣＯ−Ａがプロリンの残基である化合物を除く、請求項１１１または１１２記載の治療製剤。
【請求項１２３】
当該残基Ａは下式を有し：
（ｉ）
【化２８】
2006502213.tif 000028
式中Ｒ２はＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、アリールまたはアラルキルで、いずれの部分も非置換でも、或いはニトロ、シアノ、ハロ、ヒドロキシ、ＮＲ６Ｒ７またはＣＲ８Ｒ８ＮＲ６Ｒ７で置換されていてもよく；Ｒ３はＨ、電子対またはＣ１〜Ｃ６アルキルで；Ｒ４およびＲ５はそれらが結合している窒素原子と共に、場合により酸素原子または場合によりＣ１〜Ｃ６アルキルにより置換された窒素原子が間に入っている５〜７員飽和環を形成し；そしてＲ６、Ｒ７およびＲ８はそれぞれ別々にＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルである、請求項１２２記載の治療製剤。
【請求項１２４】
Ｒ２がＨまたはフェニルで、Ｒ３がＨまたは電子対、およびＲ４およびＲ５はそれらが結合しているＮ原子と共に、場合により４位の窒素原子にメチルが置換しているモルホリン環またはピペリジン環を形成する、請求項１２３記載の治療製剤。    
【請求項１２５】
前記アジュバントが酒石酸（４−メチル−ピペリジン−１−イル）−酢酸オクタデシルエステルである、請求項１２４記載の治療製剤。
【請求項１２６】
ＡがＮＲ６Ｒ７またはＣＲ８Ｒ８ＮＲ６Ｒ７で置換されたフェニルで、Ｒ６、Ｒ７およびＲ８はそれぞれ別々でＨまたは１Ｃ１〜Ｃ６アルキルである、請求項１１８記載の治療製剤。
【請求項１２７】
ＡがＣＲ８Ｒ８ＮＲ６Ｒ７で置換されたフェニルで、Ｒ８がＨでＲ６とＲ７はそれぞれメチルである、請求項１２６記載の治療製剤。
【請求項１２８】
前記アジュバントが４−ジメチルアミノメチル安息香酸オクタデカ−（Ｚ）−９−エニルエステル塩酸塩または４−ジメチルアミノメチル安息香酸オクタデカ−（Ｅ）−９−エニルエステル塩酸塩である、請求項１２７記載の治療製剤。
【請求項１２９】
Ａが下記の基で：
【化２９】
2006502213.tif 000029
式中Ｒ９はＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルまたはインドリル（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルで、Ｘ−は対イオン、或いはＲ９が電子対でＸ−が不在である、請求項１１８記載の治療製剤。
【請求項１３０】
Ｒ９が電子対でＸ−が不在、或いはＲ９がメチルかインドリルエチルでＸ−が塩素、臭素、ヨウ素およびトシラートからなる群より選択される対イオンである、請求項１２９記載の治療製剤。
【請求項１３１】
前記アジュバントは：
ニコチン酸オクダデカ−（Ｚ）−９−エニルエステル；
よう化１−メチル−３−オクタデカ−（Ｚ）−９−エニルオキシカルボニル−ピリジニウム；
塩化１−メチル−３−オクタデカ−（Ｚ）−９−エニルオキシカルボニル−ピリジニウム；
１−メチル−３−オクタデカ−（Ｚ）−９−エニルオキシカルボニル−ピリジニウムトシラート；および
臭化１−［（２−（１Ｈ−インドール−３−イル）−エチル）−３−オクタデカ−（Ｚ）−９−エニルオキシカルボニル−ピリジニウムからなる群より選ぶ、請求項１３０記載の治療製剤。
【請求項１３２】
前記抗原は前記個体に体液性応答を惹起させる、請求項１１１から１３１のいずれか１つに記載の治療製剤。
【請求項１３３】
前記抗原は前記個体に細胞性応答を惹起させる、請求項１１１から１３１のいずれか１つに記載の治療製剤。
【請求項１３４】
前記Ｔ細胞が介在する疾患は自己免疫疾患で、前記抗原はペプチドである、請求項１１１から１３１のいずれか１つに記載の治療製剤。
【請求項１３５】
前記自己免疫疾患が器官特異的自己免疫疾患である、請求項１３４記載の治療製剤。
【請求項１３６】
前記器官特異的自己免疫疾患がＩ型真性糖尿病、多発性硬化症、関節リュウマチまたは自己免疫性甲状腺炎である、請求項１３５記載の治療製剤。
【請求項１３７】
前記抗原が、多発性硬化症の病因に関与するＴ細胞で認識されるミエリン塩基性タンパク質（ＭＢＰ）の配列から由来するペプチドまたはその類似体である、多発性硬化症の治療のための請求項１３６記載の治療製剤。
【請求項１３８】
前記抗原が、多発性硬化症の病因に関与するＴ細胞で認識されるコポリマーである、多発性硬化症の治療のための請求項１３６記載の治療製剤。
【請求項１３９】
前記抗原が酢酸グラチラマーである、請求項１３８記載の治療製剤。
【請求項１４０】
前記治療製剤は、自己免疫疾患、アルツハイマー病またはパーキンソン病のような神経変性病、メラノーマのような癌または細菌またはウイルス感染のような感染病の治療に有用な前記アジュバントおよび前記抗原を含む、請求項１１１または１１２の治療製剤。
【請求項１４１】
一般式がＲ１−Ｏ−ＣＯ−Ａ、
式中（ｉ）Ｒ１はＣ２０〜Ｃ２４アルキルまたはＣ１０〜Ｃ２４アルケニルで、Ａは下式の残基：
【化３０】
2006502213.tif 000030
式中Ｒ２はＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、アリールまたはアラルキルで、いずれのアリール部分も非置換でも、またはニトロ、シアノ、ハロ、ヒドロキシ、ＮＲ６Ｒ７またはＣＲ８Ｒ８ＮＲ６Ｒ７で置換されていてもよく；Ｒ３はＨ、電子対またはＣ１〜Ｃ６アルキルで；Ｒ４およびＲ５はそれぞれ別々にＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキル、或いはＲ４とＲ５はそれらが結合している窒素原子と共に、場合により酸素原子または場合によりＣ１〜Ｃ６アルキルで置換された窒素原子が間に入った５〜７員の飽和環を形成し；そしてＲ６、Ｒ７およびＲ８はそれぞれ別々にＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルである；または
（ｉｉ）Ｒ１はＣ１８アルキルおよびＡは下式の残基で：
【化３１】
2006502213.tif 000031
式中Ｒ２がＨで；Ｒ３は電子対で；Ｒ４およびＲ５はそれらが結合している窒素原子と共に、場合により酸素原子または場合によりＣ１〜Ｃ６アルキルで置換されている窒素原子が間に入った５〜７員飽和環を形成する；または
（ｉｉｉ）Ｒ１がＣ１〜Ｃ６アルキルで、Ａが下式の残基で；
【化３２】
2006502213.tif 000032
式中Ｒ２は非置換アリールまたは、アリールまたはアラルキルで、いずれのアリール部分もニトロ、シアノ、ハロ、ヒドロキシ、ＮＲ６Ｒ７またはＣＲ８Ｒ８ＮＲ６Ｒ７で置換され；Ｒ３はＨ、電子対またはＣ１〜Ｃ６アルキルで；Ｒ４およびＲ５はそれぞれ別々にＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキル、或いはＲ４とＲ５はそれらが結合している窒素原子と共に、場合により酸素原子または場合によりＣ１〜Ｃ６アルキルで置換された窒素原子が間に入っている５〜７員の飽和環を形成し；そしてＲ６、Ｒ７およびＲ８はそれぞれ別々にＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルである；または
（ｉｖ）Ｒ１がＣ１０アルキルおよびＡが下式の残基で：
【化３３】
2006502213.tif 000033
式中Ｒ２はＣ１〜Ｃ６アルキルで；Ｒ３はＨ、電子対またはＣ１〜Ｃ６アルキルで；Ｒ４およびＲ５はそれぞれ別々にＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキル、或いはＲ４とＲ５はそれらが結合している窒素原子と共に、場合により酸素原子または場合によりＣ１〜Ｃ６アルキルで置換された窒素原子が間に入った５〜７員の飽和環を形成し；そしてＲ６、Ｒ７およびＲ８はそれぞれ別々にＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルである；または
（ｖ）Ｒ１がＣ１０〜Ｃ２４アルキルまたはＣ１０〜Ｃ２４アルケニルで、ＡはＮＲ６Ｒ７またはＣＲ８Ｒ８ＮＲ６Ｒ７で置換され、Ｒ６、Ｃ７およびＲ８はそれぞれ別々にＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであるが、Ｒ１がＣ１０〜Ｃ２４アルキルでＡが−ＣＨ２−ＮＨ２で置換されたフェニルである化合物は除かれる；或いは
（ｖｉ）Ｒ１がＣ１０〜Ｃ２４アルキルまたはＣ１０〜Ｃ２４アルケニルで、Ａは下式の基で：
【化３４】
2006502213.tif 000034
式中Ｒ９がＣ１〜Ｃ６アルキルまたはインドリル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルでＸ−が対イオンである化合物、および製剤上許容されているそれらの塩。
【請求項１４２】
Ｒ１がＣ１２〜Ｃ１８アルケニルである、請求項１４１（ｉ）、（ｖ）または（ｖｉ）記載の化合物。
【請求項１４３】
Ｒ１がＣ１６〜Ｃ１８アルケニルである、請求項１４２記載の化合物。
【請求項１４４】
Ｒ１がシス−９−オクタデセニルまたはトランス−９−オクタデセニルである、請求項１４３記載の化合物。
【請求項１４５】
Ｒ２がＨまたはフェニルで、Ｒ３はＨまたは電子対で、Ｒ４とＲ５はそれぞれメチル、またはＲ４とＲ５はメチルまたはそれらが結合しているＮ原子と共に、場合により４位の窒素原子がメチルで置換されたモルホリノ環またはピペリジン環を形成する、請求項１４４記載の化合物。
【請求項１４６】
Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ−酢酸オクタデカ−（Ｚ）−９−エニルエステル；
酒石酸（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−酢酸オクタデカ−（Ｚ）−９−エニルエステル；
塩化４−メチル−４−オクタデカ−（Ｚ）−９−エニルオキシカルボニルメチル−モルホリン−４−イウム；
重酒石酸ピペラジン−１−イル−酢酸オクタデカ−（Ｚ）−９−エニルエステルからなる群より選ばれる、請求項１４５記載の化合物。
【請求項１４７】
Ｒ１がオクタデシル、およびＲ４とＲ５はそれらが結合しているＮ原子と共に、場合により４位の窒素原子がメチルで置換されているモルホリノまたはピペラジン環を形成する、請求項１４１（ｉｉ）記載の化合物。
【請求項１４８】
酒石酸（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−酢酸オクタデシルエステルである、請求項１４７記載の化合物。
【請求項１４９】
Ｒ１がＣ１２〜Ｃ２０アルキルまたはＣ１２〜Ｃ２０アルケニルで、ＡがＣＲ８Ｒ８ＮＲ６Ｒ７で置換されたフェニルで、Ｒ８はＨおよびＲ６とＲ７はそれぞれＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルである、請求項１４１（ｖｉ）記載の化合物。
【請求項１５０】
Ｒ１がＣ１６〜Ｃ１８アルケニルである、請求項１４９記載の化合物。
【請求項１５１】
Ｒ１がシス−９−オクタデセニルまたはトランス−９−オクタデセニルである、請求項１５０記載の化合物。
【請求項１５２】
４−ジメチルアミノメチル−安息香酸オクタデカ−（Ｚ）−９−エニルエステル塩酸塩または４−ジメチルアミノメチル−安息香酸オクタデカ−（Ｚ）−９−エニルエステル塩酸塩である、請求項１５１記載の化合物。
【請求項１５３】
Ｒ１がＣ１２〜Ｃ２０アルキルまたはＣ１２〜Ｃ２０アルケニルである、請求項１４１（ｖｉ）記載の化合物。
【請求項１５４】
Ｒ１がＣ１６〜Ｃ１８アルキルまたはアルケニルである、請求項１５３記載の化合物。
【請求項１５５】
Ｒ１がシス−９−オクタデセニルまたはトランス−９−オクタデセニルである、請求項１５４記載の化合物。
【請求項１５６】
よう化１−メチル−３−オクタデカ−（Ｚ）−９−エニルオキシカルボニル−ピリジニウム；
塩化１−メチル−３−オクタデカ−（Ｚ）−９−エニルオキシカルボニル−ピリジニウム；
１−メチル−３−オクタデカ−（Ｚ）−９−エニルオキシカルボニル−ピリジニウムトシラート；および
臭化１−［（２−（１Ｈ−インドール−３−イル）−エチル）−３−オクタデカ−（Ｚ）−９−エニルオキシカルボニル−ピリジニウムからなる群より選ぶ、請求項１５５記載の化合物。
【請求項１５７】
Ｒ１がシス−９−オクタデセニルで、Ｒ２がフェニル、Ｒ３が電子対およびＲ４とＲ５がそれぞれＨである、請求項１４１（ｉ）記載の化合物。
【請求項１５８】
α−アミノ−α−フェニル−酢酸オクタデカ−（Ｚ）−９−エニルエステル塩酸塩である、請求項１５７記載の化合物。
【請求項１５９】
請求項１４１から１５８のいずれか１つに記載された化合物または製剤上で許容されているその塩および製剤上で許容されている担体を含む医薬組成物。
【請求項１６０】
炎症の治療用の請求項１５９記載の医薬組成物。
【請求項１６１】
抗原および請求項１４１から１５８のいずれか１つに記載のアジュバントを含む、医薬組成物。