【手続補正書】
【提出日】平成17年6月17日(2005.6.17)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記式（Ｉ）の化合物および該化合物の製薬上許容される塩。
【化１】
2005519876.tif 000001
［式中、
Ｒ１およびＲ２は独立に、
（１）水素、
（２）Ｃ１−６アルキル、
（３）Ｃ２−６アルケニル、
（４）Ｃ２−６アルキニル、
（５）シクロアルキル−Ｃ０−６アルキル、
（６）ヘテロシクロアルキル−Ｃ０−１０アルキル、
（７）アリール−Ｃ０−１０アルキル、および
（８）ヘテロアリール−Ｃ０−１０アルキル
からなる群から選択され；
上記のアルキル、アルケニルおよびアルキニル部分は、独立にＲａから選択される１〜４個の置換基で置換されていても良く；上記のシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリール部分は、独立にＲｂから選択される１〜４個の置換基で置換されていても良く；含硫黄複素環は硫黄原子上でモノ酸化またはジ酸化されていても良く；
あるいはＲ１およびＲ２は、それらが結合している窒素原子とともに、Ｎ、ＳおよびＯから選択される１個もしくは２個の別のヘテロ原子を有していても良く、１以上の不飽和度を有していても良く、６員のヘテロ芳香環もしくは芳香環に縮合していても良く、未置換であるか独立にＲｂから選択される１〜４個の置換基で置換されている、４〜１１員の架橋もしくは非架橋もしくはスピロ環状の複素環を形成しており；含硫黄複素環は、硫黄原子上でモノ酸化もしくはジ酸化されていても良く；
Ｒ３およびＲ４は独立に、
（１）水素、
（２）ハロゲン、
（３）Ｃ１−８アルキル、
（４）パーフルオロＣ１−６アルキル、
（５）Ｃ２−６アルケニル、
（６）Ｃ２−６アルキニル、
（７）シクロアルキル、
（８）シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル、
（９）シクロヘテロアルキル、
（１０）シクロヘテロアルキル−Ｃ１−６アルキル、
（１１）アリール、
（１２）アリール−Ｃ１−６アルキル、
（１３）ヘテロアリール、
（１４）ヘテロアリール−Ｃ１−６アルキル、
（１５）−ＯＲ７、
（１６）−ＮＲ７Ｒ７、
（１７）−ＣＯ２Ｒ７、
（１８）シアノおよび
（１９）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ７
からなる群から選択され；
上記のアルキル、アルケニルおよびアルキニル部分は、独立にＲａから選択される１〜４個の置換基で置換されていても良く；上記のシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリール部分は、独立にＲｂから選択される１〜４個の置換基で置換されていても良く；含硫黄複素環は、硫黄原子上でモノ酸化またはジ酸化されていても良く；
あるいはＲ３およびＲ４は、それらが結合している環炭素原子とともに、未置換であるか独立にＲｂから選択される１〜４個の置換基で置換されている、５〜７員のヘテロシクロアルキルまたはシクロアルキル環を形成しており；
Ｒ５は、
（１）水素、
（２）ハロゲン、
（３）Ｃ１−６アルキル、
（４）パーフルオロＣ１−６アルキル、
（５）−ＯＲ７、および
（６）−ＮＲ７Ｒ７
から選択され；
Ｒ６は、
（１）−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ７、
（２）−（ＣＨ２）ｎ−アリール−Ｒ７、
（３）−（ＣＨ２）ｎ−ヘテロアリール−Ｒ７、
（４）−（ＣＨ２）ｎ−ヘテロシクロアルキル−Ｒ７、
（５）−（ＣＨ２）ｎＣ≡Ｎ、
（６）−（ＣＨ２）ｎＣＯＮ（Ｒ７）２、
（７）−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｒ７、
（８）−（ＣＨ２）ｎＣＯＲ７、
（９）−（ＣＨ２）ｎＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒ７、
（１０）−（ＣＨ２）ｎＮＲ７Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）ｎＳＲ７、
（１１）−（ＣＨ２）ｎＮＲ７ＣＯ２Ｒ７、
（１２）−（ＣＨ２）ｎＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、
（１３）−（ＣＨ２）ｎＮＲ７ＳＯ２Ｒ７、
（１４）−（ＣＨ２）ｎＳ（Ｏ）ｐＲ７、
（１５）−（ＣＨ２）ｎＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、
（１６）−（ＣＨ２）ｎＯＲ７、
（１７）−（ＣＨ２）ｎＯＣ（Ｏ）Ｒ７、
（１８）−（ＣＨ２）ｎＯＣ（Ｏ）ＯＲ７、
（１９）−（ＣＨ２）ｎＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、
（２０）−（ＣＨ２）ｎＮ（Ｒ７）２、および
（２１）−（ＣＨ２）ｎＮＲ７ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２
からなる群から選択され；
（ＣＨ２）ｎにおける水素原子の１個もしくは２個がＲａで置換されていても良く；
Ｒ７は、各場合で独立に、
（１）水素、
（２）Ｃ１−６アルキル、
（３）アリール、
（４）ヘテロアリール、
（５）シクロアルキル、
（６）ヘテロシクロアルキル、
（７）アリールＣ１−３アルキル、
（８）ヘテロアリールＣ１−３アルキル、
（９）シクロアルキルＣ１−３アルキル、
（１０）ヘテロシクロアルキルＣ１−３アルキル、
（１１）アリールＣ２−３アルケニル、
（１２）ヘテロアリールＣ２−３アルケニル、
（１３）シクロアルキルＣ２−３アルケニル、および
（１４）ヘテロシクロアルキルＣ２−３アルケニル
からなる群から選択され；
前記アルキルおよびアルケニル部分はＲａから選択される１〜４個の置換基で置換されていても良く；前記アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキル部分は独立にＲｂから選択される１〜４個の置換基で置換されており；含硫黄複素環は、硫黄原子上でモノ酸化またはジ酸化されていても良く；
各Ｒａは独立に、
（１）−ＯＲｄ、
（２）−ＮＲｄＳ（Ｏ）ｍＲｄ、
（３）−ＮＯ２、
（４）ハロゲン、
（５）−Ｓ（Ｏ）ｍＲｄ、
（６）−ＳＲｄ、
（７）−Ｓ（Ｏ）２ＯＲｄ、
（８）−Ｓ（Ｏ）ｐＮ（Ｒｄ）２、
（９）−Ｎ（Ｒｄ）２、
（１０）−Ｏ（ＣＲｄＲｄ）ｎＮ（Ｒｄ）２、
（１１）−Ｃ（Ｏ）Ｒｄ、
（１２）−ＣＯ２Ｒｄ、
（１３）−ＣＯ２（ＣＲｄＲｄ）ｎＣＯＮ（Ｒｄ）２、
（１４）−ＯＣ（Ｏ）Ｒｄ、
（１５）−ＣＮ、
（１６）−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｄ）２、
（１７）−ＮＲｄＣ（Ｏ）Ｒｄ、
（１８）−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｄ）２、
（１９）−ＮＲｄＣ（Ｏ）ＯＲｄ、
（２０）−ＮＲｄＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｄ）２、
（２１）−ＣＲｄ（Ｎ−ＯＲｄ）、
（２２）−ＣＦ３、
（２３）シクロアルキル、
（２４）シクロヘテロアルキル、および
（２５）オキソ
から選択され；
各Ｒｂは独立に、
（１）Ｒａ、
（２）−Ｓｎ（ＣＨ３）３、
（３）Ｃ１−１０アルキル、
（４）Ｃ２−１０アルケニル、
（５）Ｃ２−１０アルキニル、
（６）ヘテロアリール、
（７）アリール、および
（８）アリール−Ｃ１−１０アルキル
から選択され；
アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロヘテロアルキル、ヘテロアリールおよびアリールは、独立にＲｃから選択される群から選択される１〜４個の置換基で置換されていても良く；
各Ｒｃは独立に、
（１）ハロゲン、
（２）アミノ、
（３）カルボキシ、
（４）Ｃ１−４アルキル、
（５）Ｃ１−４アルコキシ、
（６）アリール、
（７）アリールＣ１−４アルキル、
（８）ヒドロキシ、
（９）−ＣＦ３、
（１０）−ＯＣ（Ｏ）Ｃ１−４アルキル、
（１１）−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｄ）２、および
（１２）アリールオキシ
から選択され；
Ｒｄは独立に、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル；Ｃ２−６アルキニル；シクロアルキル；シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル；シクロヘテロアルキル；シクロヘテロアルキル−Ｃ１−６アルキル；アリール；ヘテロアリール；アリール−Ｃ１−６アルキル；およびヘテロアリール−Ｃ１−６アルキルから選択され；Ｒｄにおける前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロヘテロアルキル、ヘテロアリールおよびアリールは、独立にＲｅから選択される１〜４個の置換基で置換されていても良く；
各Ｒｅは、ハロ、メチル、メトキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシおよびヒドロキシから選択され；
ｍは１および２から選択され；
ｎは０、１、２、３、４および５から選択され；
ｐは０、１および２から選択される。］
【請求項２】
Ｒ１およびＲ２が独立に、
（１）水素、
（２）Ｃ１−６アルキル、
（３）Ｃ２−６アルケニル、
（４）シクロアルキル−Ｃ０−６アルキル、
（５）ヘテロシクロアルキル−Ｃ０−６アルキル、
（６）アリール−Ｃ０−６アルキル、および
（７）ヘテロアリール−Ｃ０−１０アルキル
からなる群から選択され；
上記のアルキルおよびアルケニル部分が、独立にＲａから選択される１〜３個の置換基で置換されていても良く；上記のシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリール部分が、独立にＲｂから選択される１〜３個の置換基で置換されていても良く；
あるいはＲ１およびＲ２が、それらが結合している窒素原子とともに、Ｎ、ＳおよびＯから選択される１個の別のヘテロ原子を有していても良く、１以上の不飽和度を有していても良く、６員のヘテロ芳香環もしくは芳香環に縮合していても良く、未置換であるかＲｂ置換基で置換されている、４〜１１員の架橋もしくは非架橋もしくはスピロ環状の複素環を形成しており；
Ｒ３およびＲ４が独立に、
（１）水素、
（２）ハロゲン、
（３）Ｃ１−８アルキル、
（４）トリフルオロメチル、
（５）Ｃ２−６アルケニル、
（６）シクロアルキル、
（７）シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル、
（８）シクロヘテロアルキル、
（９）シクロヘテロアルキル−Ｃ１−６アルキル、
（１０）アリール、
（１１）アリール−Ｃ１−６アルキル、
（１２）ヘテロアリール、
（１３）ヘテロアリール−Ｃ１−６アルキル、
（１４）−ＯＲ７、
（１５）−ＮＲ７Ｒ７、
（１６）−ＣＯ２Ｒ７および
（１７）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ７
からなる群から選択され；
上記のアルキルおよびアルケニル部分が、独立にＲａから選択される１〜４個の置換基で置換されていても良く；上記のシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリール部分がＲｂ置換基で置換されていても良く；
あるいはＲ３とＲ４が、それらが結合している環炭素原子とともに、未置換であるかＲｂ置換基で置換されている、５〜７員のヘテロシクロアルキルまたはシクロアルキル環を形成しており；
Ｒ５が、
（１）水素、
（２）ハロゲン、
（３）メチル、
（４）トリフルオロメチル、
（５）ヒドロキシ、
（６）メトキシ、
（７）フェノキシ、
（８）−ＮＨ２、
（９）−ＮＨ（ＣＨ３）、および
（１０）−Ｎ（ＣＨ３）２
から選択され；
Ｒ６が、
（１）−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ７、
（２）−（ＣＨ２）ｎ−アリール−Ｒ７、
（３）−（ＣＨ２）ｎ−ヘテロアリール−Ｒ７、
（４）−（ＣＨ２）ｎ−ヘテロシクロアルキル−Ｒ７、
（５）−（ＣＨ２）ｎＣ≡Ｎ、
（６）−（ＣＨ２）ｎＣＯＮ（Ｒ７）２、
（７）−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｒ７、
（８）−（ＣＨ２）ｎＣＯＲ７、
（９）−（ＣＨ２）ｎＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒ７、
（１０）−（ＣＨ２）ｎＮＲ７Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）ｎＳＲ７、
（１１）−（ＣＨ２）ｎＮＲ７ＣＯ２Ｒ７、
（１２）−（ＣＨ２）ｎＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、
（１３）−（ＣＨ２）ｎＮＲ７ＳＯ２Ｒ７、
（１４）−（ＣＨ２）ｎＳ（Ｏ）ｐＲ７、
（１５）−（ＣＨ２）ｎＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、
（１６）−（ＣＨ２）ｎＯＲ７、
（１７）−（ＣＨ２）ｎＯＣ（Ｏ）Ｒ７、
（１８）−（ＣＨ２）ｎＯＣ（Ｏ）ＯＲ７、
（１９）−（ＣＨ２）ｎＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、
（２０）−（ＣＨ２）ｎＮ（Ｒ７）２、および
（２１）−（ＣＨ２）ｎＮＲ７ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２
からなる群から選択され；
（ＣＨ２）ｎにおける水素原子の１個もしくは２個がＲａで置換されていても良く；
Ｒ７が、各場合で独立に、
（１）水素、
（２）Ｃ１−６アルキル、
（３）アリール、
（４）ヘテロアリール、
（５）シクロアルキル、
（６）ヘテロシクロアルキル、
（７）アリールＣ１−３アルキル、
（８）ヘテロアリールＣ１−３アルキル、
（９）シクロアルキルＣ１−３アルキル、
（１０）ヘテロシクロアルキルＣ１−３アルキル、
（１１）アリールＣ２−３アルケニル、
（１２）ヘテロアリールＣ２−３アルケニル、
（１３）シクロアルキルＣ２−３アルケニル、および
（１４）ヘテロシクロアルキルＣ２−３アルケニル
からなる群から選択され；
前記アルキルおよびアルケニル部分が、Ｒａから選択される１〜４個の置換基で置換されていても良く；前記アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキル部分が独立に、Ｒｂから選択される１〜４個の置換基で置換されており；含硫黄複素環が、硫黄原子上でモノ酸化またはジ酸化されていても良く；
各Ｒａが独立に、
（１）−ＯＲｄ、
（２）−ＮＲｄＳ（Ｏ）ｍＲｄ、
（３）−ＮＯ２、
（４）ハロゲン、
（５）−Ｓ（Ｏ）ｍＲｄ、
（６）−ＳＲｄ、
（７）−Ｓ（Ｏ）２ＯＲｄ、
（８）−Ｓ（Ｏ）ｐＮ（Ｒｄ）２、
（９）−Ｎ（Ｒｄ）２、
（１０）−Ｏ（ＣＲｄＲｄ）ｎＮ（Ｒｄ）２、
（１１）−Ｃ（Ｏ）Ｒｄ、
（１２）−ＣＯ２Ｒｄ、
（１３）−ＣＯ２（ＣＲｄＲｄ）ｎＣＯＮ（Ｒｄ）２、
（１４）−ＯＣ（Ｏ）Ｒｄ、
（１５）−ＣＮ、
（１６）−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｄ）２、
（１７）−ＮＲｄＣ（Ｏ）Ｒｄ、
（１８）−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｄ）２、
（１９）−ＮＲｄＣ（Ｏ）ＯＲｄ、
（２０）−ＮＲｄＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｄ）２、
（２１）−ＣＲｄ（Ｎ−ＯＲｄ）、
（２２）−ＣＦ３、
（２３）シクロアルキル、
（２４）シクロヘテロアルキル、および
（２５）オキソ
から選択され；
各Ｒｂが独立に、
（１）Ｒａ、
（２）−Ｓｎ（ＣＨ３）３、
（３）Ｃ１−１０アルキル、
（４）Ｃ２−１０アルケニル、
（５）ヘテロアリール、
（６）アリール、および
（７）アリール−Ｃ１−１０アルキル
から選択され；
アルキル、アルケニル、シクロアルキル、シクロヘテロアルキル、ヘテロアリールおよびアリールが、１〜４個のＲｃ置換基で置換されていても良く；
各Ｒｃが独立に、
（１）ハロゲン、
（２）アミノ、
（３）カルボキシ、
（４）Ｃ１−４アルキル、
（５）Ｃ１−４アルコキシ、
（６）アリール、
（７）アリールＣ１−４アルキル、
（８）ヒドロキシ、
（９）−ＣＦ３、
（１０）−ＯＣ（Ｏ）Ｃ１−４アルキル、
（１１）−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｄ）２、および
（１２）アリールオキシ
から選択され；
各Ｒｄが独立に、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル；Ｃ２−６アルキニル；シクロアルキル；シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル；シクロヘテロアルキル；シクロヘテロアルキル−Ｃ１−６アルキル；アリール；ヘテロアリール；アリール−Ｃ１−６アルキル；およびヘテロアリール−Ｃ１−６アルキルから選択され；Ｒｄにおける前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロヘテロアルキル、ヘテロアリールおよびアリールが、独立にＲｅから選択される１〜２個の置換基で置換されていても良く；
各Ｒｅが、ハロ、メチル、メトキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシおよびヒドロキシから選択され；
ｍが１および２から選択され；
ｎが０、１、２、３、４および５から選択され；
ｐが０、１および２から選択される、請求項１に記載の化合物および該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項３】
Ｒ１が、
（１）水素および
（２）独立にＲａから選択される１〜３個の置換基で置換されていても良いＣ１−６アルキル
からなる群から選択され；
Ｒ２が、
（１）水素、
（２）Ｃ１−６アルキル、
（３）シクロアルキル−Ｃ０−６アルキル、
（４）ヘテロシクロアルキル−Ｃ０−６アルキル、
（５）アリール−Ｃ０−６アルキル、および
（６）ヘテロアリール−Ｃ０−１０アルキル
からなる群から選択され；
上記のアルキル部分が独立にＲａから選択される１〜３個の置換基で置換されていても良く；上記のシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリール部分が、独立にＲｂから選択される１〜３個の置換基で置換されていても良く；
あるいはＲ１とＲ２が、それらが結合している窒素原子とともに、Ｎ、ＳおよびＯから選択される１個の別のヘテロ原子を有していても良く、未置換であるかＲｂ置換基で置換された、４〜１１員の架橋もしくは非架橋もしくはスピロ環状の複素環を形成しており；
Ｒ３が、
（１）水素、
（２）ハロゲン、
（３）Ｃ１−８アルキル、
（４）トリフルオロメチル、
（５）−ＯＨ、
（６）−ＯＣＨ３、
（７）−ＮＨ２、
（８）−ＣＯ２Ｒ７および
（９）−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２
からなる群から選択され；
上記のアルキル部分が、独立にＲａから選択される１〜２個の置換基で置換されていても良く；
Ｒ４が
（１）水素、
（２）ハロゲン、
（３）Ｃ１−８アルキル、
（４）トリフルオロメチル、
（５）シクロアルキル、
（６）シクロヘテロアルキル、
（７）アリール、
（８）アリール−Ｃ１−６アルキル、
（９）ヘテロアリール、
（１０）−ＯＨ、
（１１）−ＯＣＨ、
（１２）−ＮＨ２、
（１３）−ＣＯ２Ｒ７および
（１４）−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２
からなる群から選択され；
上記のアルキル部分が独立にＲａから選択される１〜４個の置換基で置換されていても良く；上記のシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリール部分がＲｂ置換基で置換されていても良く；
あるいはＲ３およびＲ４が、それらが結合している環炭素原子とともに、未置換であるかＲｂ置換基で置換されている、５〜７員のシクロアルキル環を形成しており；
Ｒ５が、
（１）水素、
（２）ハロゲン、
（３）メチル、
（４）トリフルオロメチル、
（５）ヒドロキシ、
（６）メトキシ、
（７）フェノキシ、
（８）−ＮＨ２、
（９）−ＮＨ（ＣＨ３）、および
（１０）−Ｎ（ＣＨ３）２
から選択され；
Ｒ６が、
（１）−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ７、
（２）−（ＣＨ２）ｎ−アリール−Ｒ７、
（３）−（ＣＨ２）ｎ−ヘテロアリール−Ｒ７、
（４）−（ＣＨ２）ｎ−ヘテロシクロアルキル−Ｒ７、
（５）−（ＣＨ２）ｎＣ≡Ｎ、
（６）−（ＣＨ２）ｎＣＯＮ（Ｒ７）２、
（７）−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｒ７、
（８）−（ＣＨ２）ｎＣＯＲ７、
（９）−（ＣＨ２）ｎＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒ７、
（１０）−（ＣＨ２）ｎＮＲ７Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）ｎＳＲ７、
（１１）−（ＣＨ２）ｎＮＲ７ＣＯ２Ｒ７、
（１２）−（ＣＨ２）ｎＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、
（１３）−（ＣＨ２）ｎＮＲ７ＳＯ２Ｒ７、
（１４）−（ＣＨ２）ｎＳ（Ｏ）ｐＲ７、
（１５）−（ＣＨ２）ｎＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、
（１６）−（ＣＨ２）ｎＯＲ７、
（１７）−（ＣＨ２）ｎＯＣ（Ｏ）Ｒ７、
（１８）−（ＣＨ２）ｎＯＣ（Ｏ）ＯＲ７、
（１９）−（ＣＨ２）ｎＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、
（２０）−（ＣＨ２）ｎＮ（Ｒ７）２、および
（２１）−（ＣＨ２）ｎＮＲ７ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２
からなる群から選択され；
（ＣＨ２）ｎにおける水素原子の１個もしくは２個がＲａで置換されていても良く；
Ｒ７が、各場合で独立に、
（１）水素、
（２）Ｃ１−６アルキル、
（３）アリール、
（４）ヘテロアリール、
（５）シクロアルキル、
（６）ヘテロシクロアルキル、
（７）アリールＣ１−３アルキル、
（８）ヘテロアリールＣ１−３アルキル、
（９）シクロアルキルＣ１−３アルキル、
（１０）ヘテロシクロアルキルＣ１−３アルキル、
（１１）アリールＣ２−３アルケニル、
（１２）ヘテロアリールＣ２−３アルケニル、
（１３）シクロアルキルＣ２−３アルケニル、および
（１４）ヘテロシクロアルキルＣ２−３アルケニル
からなる群から選択され；
前記アルキルおよびアルケニル部分がＲａから選択される１〜３個の置換基で置換されていても良く；前記アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキル部分が独立に、Ｒｂから選択される１〜３個の置換基で置換されており；含硫黄複素環が、硫黄原子上でモノ酸化またはジ酸化されていても良く；
各Ｒａが独立に、
（１）−ＯＲｄ、
（２）−ＮＲｄＳ（Ｏ）ｍＲｄ、
（３）−ＮＯ２、
（４）ハロゲン、
（５）−Ｓ（Ｏ）ｍＲｄ、
（６）−ＳＲｄ、
（７）−Ｓ（Ｏ）２ＯＲｄ、
（８）−Ｓ（Ｏ）ｐＮ（Ｒｄ）２、
（９）−Ｎ（Ｒｄ）２、
（１０）−Ｏ（ＣＲｄＲｄ）ｎＮ（Ｒｄ）２、
（１１）−Ｃ（Ｏ）Ｒｄ、
（１２）−ＣＯ２Ｒｄ、
（１３）−ＣＯ２（ＣＲｄＲｄ）ｎＣＯＮ（Ｒｄ）２、
（１４）−ＯＣ（Ｏ）Ｒｄ、
（１５）−ＣＮ、
（１６）−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｄ）２、
（１７）−ＮＲｄＣ（Ｏ）Ｒｄ、
（１８）−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｄ）２、
（１９）−ＮＲｄＣ（Ｏ）ＯＲｄ、
（２０）−ＮＲｄＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｄ）２、
（２１）−ＣＲｄ（Ｎ−ＯＲｄ）、
（２２）−ＣＦ３、
（２３）シクロアルキル、
（２４）シクロヘテロアルキル、および
（２５）オキソ
から選択され；
各Ｒｂが独立に、
（１）Ｒａ、
（２）−Ｓｎ（ＣＨ３）３、
（３）Ｃ１−１０アルキル、
（４）Ｃ２−１０アルケニル、
（５）ヘテロアリール、
（６）アリール、および
（７）アリール−Ｃ１−１０アルキル
から選択され；
ＲａおよびＲｂにおけるアルキル、アルケニル、シクロアルキル、シクロヘテロアルキル、ヘテロアリールおよびアリール部分が、１〜４個のＲｃ置換基で置換されていても良く；
各Ｒｃが独立に、
（１）ハロゲン、
（２）アミノ、
（３）カルボキシ、
（４）Ｃ１−４アルキル、
（５）Ｃ１−４アルコキシ、
（６）アリール、
（７）アリールＣ１−４アルキル、
（８）ヒドロキシ、
（９）−ＣＦ３、
（１０）−ＯＣ（Ｏ）Ｃ１−４アルキル、
（１１）−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｄ）２、および
（１２）アリールオキシ
から選択され；
Ｒｄが独立に、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル；Ｃ２−６アルキニル；シクロアルキル；シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル；シクロヘテロアルキル；シクロヘテロアルキル−Ｃ１−６アルキル；アリール；ヘテロアリール；アリール−Ｃ１−６アルキル；およびヘテロアリール−Ｃ１−６アルキルから選択され；
Ｒｄにおける前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロヘテロアルキル、ヘテロアリールおよびアリールが、独立にＲｅから選択される１〜２個の置換基で置換されていても良く；
各Ｒｅが、ハロ、メチル、メトキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシおよびヒドロキシから選択され；
ｍが１および２から選択され；
ｎが０、１、２、３および４から選択され；
ｐが０、１および２から選択される、請求項２に記載の化合物および該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項４】
Ｒ１が、
（１）水素、
（２）メチル、
（３）エチル、および
（４）プロピル
からなる群から選択され、これらが独立にＲａから選択される１〜３個の置換基で置換されていても良く；
Ｒ２が、
（１）水素、
（２）Ｃ１−６アルキル、
（３）シクロアルキル−Ｃ０−６アルキル、
（４）ヘテロシクロアルキル−Ｃ０−６アルキル、および
（５）アリール−Ｃ０−６アルキル
からなる群から選択され；
上記のアルキル部分が、独立にＲａから選択される１〜３個の置換基で置換されていても良く；上記のシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリール部分が、独立にＲｂから選択される１〜３個の置換基で置換されていても良く；
あるいはＲ１およびＲ２が、それらが結合している窒素原子とともに、Ｎ、ＳおよびＯから選択される１個の別のヘテロ原子を有していても良く、未置換であるかＲｂ置換基で置換された、４〜１１員の架橋もしくは非架橋もしくはスピロ環状の複素環を形成しており；
Ｒ３が、
（１）水素、
（２）ハロゲン、
（３）Ｃ１−８アルキルおよび
（４）トリフルオロメチル
からなる群から選択され；
上記のアルキル部分が、独立にＲａから選択される１〜２個の置換基で置換されていても良く；
Ｒ４が、
（１）水素、
（２）Ｃ１−８アルキル、
（３）トリフルオロメチル、
（４）シクロアルキル、
（５）シクロヘテロアルキル、
（６）アリール、
（７）ヘテロアリール、
（８）−ＮＨ２、
（９）−ＣＯ２Ｈ、
（１０）−ＣＯ２ＣＨ３および
（１１）−ＣＯ２ＣＨ２ＣＨ３
からなる群から選択され；
上記のアルキル部分が独立にＲａから選択される１〜２個の置換基で置換されていても良く；上記のシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリール部分がＲｂ置換基で置換されていても良く；
あるいはＲ３およびＲ４が、それらが結合している環炭素原子とともに、未置換であるかＲｂ置換基で置換されているシクロヘキシル環を形成しており；
Ｒ５が、
（１）水素、
（２）ハロゲン、
（３）メチル、
（４）トリフルオロメチル、
（５）ヒドロキシ、および
（６）メトキシ
から選択され；
Ｒ６が、
（１）−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ７、
（２）−（ＣＨ２）ｎ−アリール−Ｒ７、
（３）−（ＣＨ２）ｎ−ヘテロアリール−Ｒ７、
（４）−（ＣＨ２）ｎ−ヘテロシクロアルキル−Ｒ７、
（５）−（ＣＨ２）ｎＣＯＮ（Ｒ７）２、
（６）−（ＣＨ２）ｎＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒ７、
（７）−（ＣＨ２）ｎＮＲ７Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）ｎＳＲ７、
（８）−（ＣＨ２）ｎＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、
（９）−（ＣＨ２）ｎＮＨＳＯ２Ｒ７、
（１０）−（ＣＨ２）ｎＮ（Ｒ７）２、および
（１１）−（ＣＨ２）ｎＮＲ７ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２
からなる群から選択され；
（ＣＨ２）ｎ中の水素原子の１個もしくは２個がＲａで置換されていても良く；
Ｒ７が、各場合で独立に、
（１）水素、
（２）Ｃ１−６アルキル、
（３）アリール、
（４）ヘテロアリール、
（５）シクロアルキル、
（６）ヘテロシクロアルキル、
（７）アリールＣ１−３アルキル、
（８）ヘテロアリールＣ１−３アルキル、
（９）シクロアルキルＣ１−３アルキル、
（１０）ヘテロシクロアルキルＣ１−３アルキル、
（１１）アリールＣ２−３アルケニル、
（１２）ヘテロアリールＣ２−３アルケニル、
（１３）シクロアルキルＣ２−３アルケニル、および
（１４）ヘテロシクロアルキルＣ２−３アルケニル
からなる群から選択され；
前記アルキルおよびアルケニル部分がＲａから選択される１〜３個の置換基で置換されていても良く；前記アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキル部分が独立に、Ｒｂから選択される１〜３個の置換基で置換されており；含硫黄複素環が、硫黄原子上でモノ酸化またはジ酸化されていても良く；
各Ｒａが独立に、
（１）−ＯＲｄ、
（２）−ＮＨＳＯ２ＣＨ３、
（３）−ＮＯ２、
（４）ハロゲン、
（５）−Ｓ（Ｏ）ｍＣＨ３、
（６）−ＳＲｄ、
（７）−Ｓ（Ｏ）２ＯＲｄ、
（８）−Ｓ（Ｏ）ｐＮ（Ｒｄ）２、
（９）−Ｎ（Ｒｄ）２、
（１０）−Ｏ（ＣＲｄＲｄ）ｎＮ（Ｒｄ）２、
（１１）−Ｃ（Ｏ）Ｒｄ、
（１２）−ＣＯ２Ｒｄ、
（１３）−ＣＯ２（ＣＲｄＲｄ）ｎＣＯＮ（Ｒｄ）２、
（１４）−ＯＣ（Ｏ）Ｒｄ、
（１５）−ＣＮ、
（１６）−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｄ）２、
（１７）−ＮＲｄＣ（Ｏ）Ｒｄ、
（１８）−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｄ）２、
（１９）−ＮＲｄＣ（Ｏ）ＯＲｄ、
（２０）−ＮＲｄＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｄ）２、
（２１）−ＣＲｄ（Ｎ−ＯＲｄ）、
（２２）−ＣＦ３、
（２３）シクロアルキル、
（２４）シクロヘテロアルキル、および
（２５）オキソ
から選択され；
各Ｒｂが独立に、
（１）Ｒａ、
（２）−Ｓｎ（ＣＨ３）３、
（３）Ｃ１−６アルキル、
（４）Ｃ２−６アルケニル、
（５）ヘテロアリール、
（６）アリール、および
（７）アリール−Ｃ１−１０アルキル
から選択され；
ＲａおよびＲｂにおけるアルキル、アルケニル、シクロアルキル、シクロヘテロアルキル、ヘテロアリールおよびアリール部分が、１〜４個のＲｃ置換基で置換されていても良く；
各Ｒｃが独立に、
（１）ハロゲン、
（２）アミノ、
（３）カルボキシ、
（４）Ｃ１−４アルキル、
（５）Ｃ１−４アルコキシ、
（６）アリール、
（７）アリールＣ１−４アルキル、
（８）ヒドロキシ、
（９）−ＣＦ３、
（１０）−ＯＣ（Ｏ）Ｃ１−４アルキル、
（１１）−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｄ）２、および
（１２）アリールオキシ
から選択され；
Ｒｄが独立に、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル；Ｃ２−６アルキニル；シクロアルキル；シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル；シクロヘテロアルキル；シクロヘテロアルキル−Ｃ１−６アルキル；アリール；ヘテロアリール；アリール−Ｃ１−６アルキル；およびヘテロアリール−Ｃ１−６アルキルから選択され；Ｒｄにおける前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロヘテロアルキル、ヘテロアリールおよびアリールが、独立にＲｅから選択される１〜２個の置換基で置換されていても良く；
各Ｒｅが、ハロゲン、メチル、メトキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシおよびヒドロキシから選択され；
ｍが１および２から選択され；
ｎが０、１、２、３および４から選択され；
ｐが０、１および２から選択される、請求項３に記載の化合物および該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項５】
Ｒ１が、
（１）水素および
（２）独立にＲａから選択される１〜３個の置換基で置換されていても良いメチル
からなる群から選択され；
Ｒ２が、
（１）メチル、
（２）エチル、
（３）ｎ−プロピル、
（４）イソプロピル、
（５）ｔ−ブチル、
（６）ｎ−ブチル、
（７）シクロプロピル、
（８）シクロブチル、
（９）シクロペンチル、
（１０）シクロヘキシル、
（１１）ヘテロシクロアルキル−Ｃ０−６アルキルであって、前記ヘテロシクロアルキル部分がアゼチジニル、ピロリジニルおよびピリジルから選択されるもの、および
（１２）フェニル−Ｃ０−６アルキル
からなる群から選択され；
上記のアルキル部分が、独立にＲａから選択される１〜３個の置換基で置換されていても良く；上記のシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびアリール部分が、独立にＲｂから選択される１〜３個の置換基で置換されていても良く；
あるいはＲ１およびＲ２が、それらが結合している窒素原子とともに、未置換であるかＲｂ置換基で置換されたアゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、１−チア−４−アザシクロヘキシル、２，５−ジアザビシクロ［２．２．２］オクタニル、アザシクロヘプチル、２−オキサ−５−アザビシクロ［２．２．１］ヘプチル、２，５−ジアザビシクロ［２．２．１］ヘプチル、２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプチル、７−アザビシクロ［２．２．１］ヘプチル、２，５−ジアザビシクロ［２．２．２］オクチル、２−アザビシクロ［２．２．２］オクチル、および３−アザビシクロ［３．２．２］ノニル、２，７−ジアザスピロ［４．４］ノニル、２，７−ジアザスピロ［４．５］デシル、２，７−ジアザスピロ［４．６］ウンデシル、１，７−ジアザスピロ［４．４］ノニル、２，６−ジアザスピロ［４．５］デシル、２，６−ジアザスピロ［４．６］−ウンデシルから選択される４〜１１員の複素環を形成しており；
Ｒ３が、
（１）水素、
（２）ハロゲン、
（３）メチル、
（４）エチル、
（５）プロピルおよび
（６）トリフルオロメチル
からなる群から選択され；
上記のアルキル部分が、独立にＲａから選択される１〜２個の置換基で置換されていても良く；
Ｒ４が、
（１）水素、
（２）メチル、
（３）エチル、
（４）プロピル、
（５）トリフルオロメチル、
（６）−ＣＯ２Ｈ、
（７）−ＣＯ２ＣＨ３および
（８）−ＣＯ２ＣＨ２ＣＨ３
からなる群から選択され；
上記のアルキル部分が独立にＲａから選択される１〜３個の置換基で置換されていても良く；
あるいはＲ３およびＲ４が、それらが結合している環炭素原子とともに、未置換であるかオキソまたはヒドロキシで置換されているシクロヘキシル環を形成しており；
Ｒ５が水素であり；
Ｒ６が、
（１）−Ｒ７、
（２）−ヘテロアリール−Ｒ７、
（３）−ＣＯＮ（Ｒ７）（ＣＨ３）、
（４）−ＣＨ２ＣＯＮＨＲ７、
（５）−ＣＨ２ＣＯＮ（Ｒ７）（ＣＨ３）、
（６）−ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ７、
（７）−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ７、
（８）−（ＣＨ２）ｎＮＨＣ（Ｏ）（ＣＨ２）ｎＳＲ７、
（９）−（ＣＨ２）ｎＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）（Ｒ７）、
（１０）−（ＣＨ２）ｎＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（Ｒ７）、
（１１）−（ＣＨ２）ｎＮＨＳＯ２Ｒ７、
（１２）−ＮＨ（Ｒ７）、
（１３）−Ｎ（ＣＯＣＨ３）（Ｒ７）、
（１４）−（ＣＨ２）ｎＮＨ（Ｒ７）、および
（１５）−（ＣＨ２）ｎＮ（ＣＯＣＨ３）（Ｒ７）
からなる群から選択され；
（ＣＨ２）ｎ中の水素原子の１個もしくは２個がＲａで置換されていても良く；
Ｒ７が、各場合において独立に、
（１）水素、
（２）Ｃ１−６アルキル、
（３）フェニル、ナフチル、インダニル、インデニル、インドリル、キナゾリニル、キノリニル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、ジヒドロインダニル、ベンゾイソジアゾリル、スピロシクロヘキシルインドリニル、スピロ−（ジヒドロベンゾチオフェニル）ピペリジニル、スピロ−インドリニルピペリジニル、インドリニル、テトラヒドロイソキノリニル、イソインドリニル、ベンゾチアジアゾリル、ベンゾトリアゾリル、１，３−ジヒドロ−２−ベンゾフラニル、ベンゾチオフェニル、ベンゾジオキソリル、テトラヒドロナフチル、２，３−ジヒドロベンゾフラニル、ジヒドロベンゾピラニルおよび１，４−ベンゾジオキサニルから選択されるアリール、
（４）ピロリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、ピラゾリル、ピリジル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、フラニル、トリアジニル、チエニル、ピリミジル、ピリダジニル、ピラジニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンズイミダゾリル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフェニル、フロ［２，３−ｂ］ピリジル、キノリル、インドリル、イソキノリル、キナゾリニル、ベンゾイソジアゾリル、トリアゾロピリミジニル、５，６，７，８−テトラヒドロキノリニル、２，１，３−ベンゾチアジアゾリルおよびチエノピリジニルから選択されるヘテロアリール、
（５）シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、テトラヒドロナフチル、デカヒドロナフチル、インダニル、ビシクロ［２．２．２］オクタニル、テトラヒドロナフチルおよびジヒドロインダニルから選択されるシクロアルキル、
（６）アゼチジニル、ピリジル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、イミダゾリジニル、モルホリニル、１−チア−４−アザ−シクロヘキサン、２，５−ジアザビシクロ［２．２．２］オクタニル、２，３−ジヒドロフロ［２，３−ｂ］ピリジル、ベンゾオキサジニル、テトラヒドロキノリニル、テトラヒドロイソキノリニル、ジヒドロインドリル、インドリル、インドリニル、イソインドリニル、１，３−ジヒドロ−２−ベンゾフラニル、ベンゾジオキソリル、ヘキサヒドロチエノピリジニル、チエノピリジニル、アザシクロヘプチル、４，４−スピロ［２，３−ジヒドロベンゾチオフェン−３，３−イル］ピペリジニルおよび４，４−スピロ［インドリ−３，３−イル］ピペリジニルから選択されるヘテロシクロアルキル、
（７）アリールＣ１−３アルキル（前記アリール部分は、フェニル、ナフチル、インダニル、インデニル、インドリル、キナゾリニル、キノリニル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、ジヒドロインダニル、ベンゾイソジアゾリル、スピロシクロヘキシルインドリニル、スピロ−（ジヒドロベンゾチオフェニル）ピペリジニル、スピロ−インドリニルピペリジニル、インドリニル、テトラヒドロイソキノリニル、イソインドリニル、ベンゾチアジアゾリル、ベンゾトリアゾリル、１，３−ジヒドロ−２−ベンゾフラニル、ベンゾチオフェニル、ベンゾジオキソリル、テトラヒドロナフチル、２，３−ジヒドロベンゾフラニル、ジヒドロベンゾピラニルおよび１，４−ベンゾジオキサニルから選択される）、
（８）ヘテロアリールＣ１−３アルキル（前記ヘテロアリール部分は、ピロリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、ピラゾリル、ピリジル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、フラニル、トリアジニル、チエニル、ピリミジル、ピリダジニル、ピラジニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンズイミダゾリル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフェニル、フロ［２，３−ｂ］ピリジル、キノリル、インドリル、イソキノリル、キナゾリニル、ベンゾイソジアゾリル、トリアゾロピリミジニル、５，６，７，８−テトラヒドロキノリニル、２，１，３−ベンゾチアジアゾリルおよびチエノピリジニルから選択される）、
（９）シクロアルキルＣ１−３アルキル（前記シクロアルキル部分は、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、テトラヒドロナフチル、デカヒドロナフチル、インダニル、ビシクロ［２．２．２］オクタニル、テトラヒドロナフチルおよびジヒドロインダニルから選択される）、
（１０）ヘテロシクロアルキルＣ１−３アルキル（前記ヘテロシクロアルキル部分は、アゼチジニル、ピリジル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、イミダゾリジニル、モルホリニル、１−チア−４−アザ−シクロヘキサン、２，５−ジアザビシクロ［２．２．２］オクタニル、２，３−ジヒドロフロ［２，３−ｂ］ピリジル、ベンゾオキサジニル、テトラヒドロキノリニル、テトラヒドロイソキノリニル、ジヒドロインドリル、インドリル、インドリニル、イソインドリニル、１，３−ジヒドロ−２−ベンゾフラニル、ベンゾジオキソリル、ヘキサヒドロチエノピリジニル、チエノピリジニル、アザシクロヘプチル、４，４−スピロ［２，３−ジヒドロベンゾチオフェン−３，３−イル］ピペリジニルおよび４，４−スピロ［インドリ−３，３−イル］ピペリジニルから選択される）、
（１１）アリールＣ２−３アルケニル（前記アリール部分は、フェニル、ナフチル、インダニル、インデニル、インドリル、キナゾリニル、キノリニル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、ジヒドロインダニル、ベンゾイソジアゾリル、スピロシクロヘキシルインドリニル、スピロ−（ジヒドロベンゾチオフェニル）ピペリジニル、スピロ−インドリニルピペリジニル、インドリニル、テトラヒドロイソキノリニル、イソインドリニル、ベンゾチアジアゾリル、ベンゾトリアゾリル、１，３−ジヒドロ−２−ベンゾフラニル、ベンゾチオフェニル、ベンゾジオキソリル、テトラヒドロナフチル、２，３−ジヒドロベンゾフラニル、ジヒドロベンゾピラニルおよび１，４−ベンゾジオキサニルから選択される）、
（１２）ヘテロアリールＣ２−３アルケニル（前記ヘテロアリール部分は、ピロリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、ピラゾリル、ピリジル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、フラニル、トリアジニル、チエニル、ピリミジル、ピリダジニル、ピラジニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンズイミダゾリル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフェニル、フロ［２，３−ｂ］ピリジル、キノリル、インドリル、イソキノリル、キナゾリニル、ベンゾイソジアゾリル、トリアゾロピリミジニル、５，６，７，８−テトラヒドロキノリニル、２，１，３−ベンゾチアジアゾリルおよびチエノピリジニルから選択される）、
（１３）シクロアルキルＣ２−３アルケニル（前記シクロアルキル部分は、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、テトラヒドロナフチル、デカヒドロナフチル、インダニル、ビシクロ［２．２．２］オクタニル、テトラヒドロナフチルおよびジヒドロインダニルから選択される）、および
（１４）ヘテロシクロアルキルＣ２−３アルケニル（前記ヘテロシクロアルキル部分は、アゼチジニル、ピリジル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、イミダゾリジニル、モルホリニル、１−チア−４−アザ−シクロヘキサン、２，５−ジアザビシクロ［２．２．２］オクタニル、２，３−ジヒドロフロ［２，３−ｂ］ピリジル、ベンゾオキサジニル、テトラヒドロキノリニル、テトラヒドロイソキノリニル、ジヒドロインドリル、インドリル、インドリニル、イソインドリニル、１，３−ジヒドロ−２−ベンゾフラニル、ベンゾジオキソリル、ヘキサヒドロチエノピリジニル、チエノピリジニル、アザシクロヘプチル、４，４−スピロ［２，３−ジヒドロベンゾチオフェン−３，３−イル］ピペリジニルおよび４，４−スピロ［インドリ−３，３−イル］ピペリジニルから選択される）
からなる群から選択され；
前記アルキル部分が、Ｒａから選択される１〜３個の置換基で置換されていても良く；前記アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキル部分が独立に、Ｒｂから選択される１〜３個の置換基で置換されており；含硫黄複素環が、硫黄原子上でモノ酸化またはジ酸化されていても良く；
各Ｒａが独立に、
（１）−ＯＲｄ、
（２）−ＮＨＳＯ２ＣＨ３、
（３）−ＮＯ２、
（４）ハロゲン、
（５）−Ｓ（Ｏ）ｍＣＨ３、
（６）−ＳＣＨ３、
（７）−ＳＣＦ３、
（８）−Ｓ（Ｏ）２ＯＲｄ、
（９）−Ｓ（Ｏ）ｐＮ（Ｒｄ）２、
（１０）−Ｎ（ＣＨ３）２、
（１１）−ＮＨ２、
（１２）−Ｏ（ＣＲｄＲｄ）ｎＮ（Ｒｄ）２、
（１３）−Ｃ（Ｏ）Ｒｄ、
（１４）−ＣＯ２Ｈ、
（１５）−ＣＯ２ＣＨ３、
（１６）ｔ−ブチルオキシカルボニル、
（１７）−ＣＯ２（ＣＲｄＲｄ）ｎＣＯＮ（Ｒｄ）２、
（１８）−ＯＣ（Ｏ）Ｒｄ、
（１９）−ＣＮ、
（２０）−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｄ）２、
（２１）−ＮＲｄＣ（Ｏ）Ｒｄ、
（２２）−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｄ）２、
（２３）−ＮＲｄＣ（Ｏ）ＯＲｄ、
（２４）−ＮＲｄＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｄ）２、
（２５）−ＣＲｄ（Ｎ−ＯＲｄ）、
（２６）−ＣＦ３、
（２７）シクロアルキル、
（２８）シクロヘテロアルキル、および
（２９）オキソ
から選択され；
各Ｒｂが独立に、
（１）Ｒａ、
（２）−Ｓｎ（ＣＨ３）３、
（３）Ｃ１−６アルキル、
（４）Ｃ２−６アルケニル、
（５）ヘテロアリール、
（６）アリール、および
（７）アリール−Ｃ１−１０アルキル
から選択され；
ＲａおよびＲｂにおけるアルキル、アルケニル、シクロアルキル、シクロヘテロアルキル、ヘテロアリールおよびアリール部分が、１〜４個のＲｃ置換基で置換されていても良く；
各Ｒｃが独立に、
（１）ハロゲン、
（２）アミノ、
（３）カルボキシ、
（４）Ｃ１−４アルキル、
（５）Ｃ１−４アルコキシ、
（６）アリール、
（７）アリールＣ１−４アルキル、
（８）ヒドロキシ、
（９）−ＣＦ３、
（１０）−ＯＣ（Ｏ）Ｃ１−４アルキル、
（１１）−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｄ）２、および
（１２）アリールオキシ
から選択され
Ｒｄが独立に、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル；Ｃ２−６アルキニル；シクロアルキル；シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル；シクロヘテロアルキル；シクロヘテロアルキル−Ｃ１−６アルキル；アリール；ヘテロアリール；アリール−Ｃ１−６アルキル；およびヘテロアリール−Ｃ１−６アルキルから選択され；Ｒｄにおける前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロヘテロアルキル、ヘテロアリールおよびアリールが、独立にＲｅから選択される１〜２個の置換基で置換されていても良く；
各Ｒｅが、ハロゲン、メチル、メトキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシおよびヒドロキシから選択され；
ｍが１および２から選択され；
ｎが０、１、２、３および４から選択され；
ｐが０、１および２から選択される、請求項４に記載の化合物および該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項６】
下記構造式を有する請求項１に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
【化２】
2005519876.tif 000002
［式中、Ｒ７およびＲは下記の表に示した通りである。］
【表１】
2005519876.tif 000003
2005519876.tif 000004
2005519876.tif 000005
2005519876.tif 000006
2005519876.tif 000007
2005519876.tif 000008
2005519876.tif 000009
2005519876.tif 000010
2005519876.tif 000011
2005519876.tif 000012
2005519876.tif 000013
2005519876.tif 000014
2005519876.tif 000015
2005519876.tif 000016
2005519876.tif 000017
2005519876.tif 000018
2005519876.tif 000019
2005519876.tif 000020
2005519876.tif 000021
2005519876.tif 000022
2005519876.tif 000023
2005519876.tif 000024
2005519876.tif 000025
2005519876.tif 000026
2005519876.tif 000027
2005519876.tif 000028
2005519876.tif 000029
【請求項７】
下記構造式を有する請求項１に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
【化３】
2005519876.tif 000030
［式中、Ｒ７およびＲは下記の表に示した通りである。］
【表２】
2005519876.tif 000031
2005519876.tif 000032
2005519876.tif 000033
【請求項８】
下記構造式を有する請求項１に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
【化４】
2005519876.tif 000034
［式中、Ｒ７、Ｒ４およびＲは下記の表に示した通りである。］
【表３】
2005519876.tif 000035
2005519876.tif 000036
【請求項９】
（１）（２Ｅ）−３−（４−クロロフェニル）−Ｎ−［２−（ジメチルアミノ）キノリン−６−イル］プロプ−２−エンアミド、
（２）（２Ｅ）−Ｎ−［２−（ジメチルアミノ）キノリン−６−イル］−３−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］プロプ−２−エンアミド、
（３）（２Ｅ）−３−（４−クロロフェニル）−Ｎ−［２−（エチルアミノ）キノリン−６−イル］プロプ−２−エンアミド、
（４）（２Ｅ）−Ｎ−［２−（エチルアミノ）キノリン−６−イル］−３−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］プロプ−２−エンアミド、
（５）（２Ｅ）−３−（４−クロロフェニル）−Ｎ−［２−（プロピルアミノ）キノリン−６−イル］プロプ−２−エンアミド、
（６）（２Ｅ）−Ｎ−［２−（プロピルアミノ）キノリン−６−イル］−３−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］プロプ−２−エンアミド、
（７）（２Ｅ）−３−（４−クロロフェニル）−Ｎ−［２−（イソプロピルアミノ）キノリン−６−イル］プロプ−２−エンアミド、
（８）（２Ｅ）−Ｎ−［２−（イソプロピルアミノ）キノリン−６−イル］−３−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］プロプ−２−エンアミド、
（９）（２Ｅ）−Ｎ−［２−（２−アザビシクロ［２．２．２］オクト−２−イル）キノリン−６−イル］−３−（４−クロロフェニル）プロプ−２−エンアミド、
（１０）（２Ｅ）−Ｎ−［２−（２−アザビシクロ［２．２．２］オクト−２−イル）キノリン−６−イル］−３−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］プロプ−２−エンアミド、
（１１）（２Ｅ）−Ｎ−［２−（２−アザビシクロ［２．２．２］オクト−２−イル）−３−メチルキノリン−６−イル］−３−（４−クロロフェニル）プロプ−２−エンアミド、
（１２）（２Ｅ）−Ｎ−［２−（ジメチルアミノ）−４−メチルキノリン−６−イル］−３−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］プロプ−２−エンアミド、
（１３）Ｎ−［２−（ジメチルアミノ）−４−メチルキノリン−６−イル］−３−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］プロパンアミド、
（１４）Ｎ−［２−（２−アザビシクロ［２．２．２］オクト−２−イル）キノリン−６−イル］−Ｎ′−［４−（メチルチオ）フェニル］尿素、
（１５）Ｎ−［２−（２−アザビシクロ［２．２．２］オクト−２−イル）キノリン−６−イル］−３−［６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］プロパンアミド、
（１６）Ｎ−［２−（２−アザビシクロ［２．２．２］オクト−２−イル）キノリン−６−イル］−Ｎ′−［４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］尿素、
（１７）（２Ｅ）−Ｎ−［２−（２−アザビシクロ［２．２．２］オクト−２−イル）キノリン−６−イル］−３−（４−エチルフェニル）プロプ−２−エンアミド、
（１８）Ｎ−［２−（２−アザビシクロ［２．２．２］オクト−２−イル）キノリン−６−イル］−Ｎ′−（４−イソプロピルフェニル）尿素、
（１９）Ｎ−［２−（２−アザビシクロ［２．２．２］オクト−２−イル）キノリン−６−イル］−３−（４−エチルフェニル）プロパンアミド、
（２０）Ｎ−［２−（２−アザビシクロ［２．２．２］オクト−２−イル）キノリン−６−イル］−Ｎ′−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］尿素、
（２１）Ｎ−［２−（２−アザビシクロ［２．２．２］オクト−２−イル）キノリン−６−イル］−Ｎ′−（４−メトキシフェニル）尿素、
（２２）（２Ｅ）−Ｎ−［２−（２−アザビシクロ［２．２．２］オクト−２−イル）キノリン−６−イル］−３−（４−メトキシフェニル）プロプ−２−エンアミド、
（２３）Ｎ−［２−（ジメチルアミノ）キノリン−６−イル］−Ｎ′−［４−（メチルチオ）フェニル］尿素、
（２４）（２Ｅ）−Ｎ−［２−（２−アザビシクロ［２．２．２］オクト−２−イル）−４−メチルキノリン−６−イル］−３−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］プロプ−２−エンアミド、
（２５）Ｎ−［２−（２−アザビシクロ［２．２．２］オクト−２−イル）−４−メチルキノリン−６−イル］−３−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］プロパンアミド、
（２６）Ｎ−［２−（２−アザビシクロ［２．２．２］オクト−２−イル）キノリン−６−イル］−Ｎ′−（４−エチルフェニル）尿素、
（２７）Ｎ−（２−ピロリジン−１−イルキノリン−６−イル）−３−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］プロパンアミド、
（２８）（２Ｅ）−Ｎ−（２−ピロリジン−１−イルキノリン−６−イル）−３−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］プロプ−２−エンアミド、
（２９）（２Ｅ）−Ｎ−（２−アゼチジン−１−イルキノリン−６−イル）−３−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］プロプ−２−エンアミド、
（３０）Ｎ−［２−（２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イル）キノリン−６−イル］−３−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］プロパンアミド、
（３１）Ｎ−（２−アゼチジン−１−イルキノリン−６−イル）−３−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］プロパンアミド、
（３２）（２Ｅ）−Ｎ−［２−（ブチルアミノ）キノリン−６−イル］−３−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］プロプ−２−エンアミド、
（３３）（２Ｅ）−Ｎ−［２−（イソブチルアミノ）キノリン−６−イル］−３−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］プロプ−２−エンアミド、
（３４）Ｎ−［２−（イソブチルアミノ）キノリン−６−イル］−３−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］プロパンアミド、
（３５）（２Ｅ）−Ｎ−［２−（２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イル）キノリン−６−イル］−３−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］プロプ−２−エンアミド、
（３６）Ｎ−［２−（２−アザビシクロ［２．２．２］オクト−２−イル）キノリン−６−イル］−Ｎ′−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−５−イル）尿素、
（３７）（２Ｅ）−Ｎ−［２−（ｓｅｃ−ブチルアミノ）キノリン−６−イル］−３−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］プロプ−２−エンアミド、
（３８）Ｎ−［２−（ｓｅｃ−ブチルアミノ）キノリン−６−イル］−３−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］プロパンアミド、
（３９）Ｎ−［２−（２−アザビシクロ［２．２．２］オクト−２−イル）キノリン−６−イル］−Ｎ′−（４−プロピルフェニル）尿素、
（４０）Ｎ−［２−（２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イル）−３−メチルキノリン−６−イル］−３−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］プロパンアミド、
（４１）Ｎ−［２−（シクロペンチルアミノ）キノリン−６−イル］−３−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］プロパンアミド、
（４２）Ｎ−（２−｛［（１Ｒ）−１−メチルプロピル］アミノ｝キノリン−６−イル）−３−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］プロパンアミド、
（４３）（２Ｅ）−Ｎ−［２−（２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イル）−３−メチルキノリン−６−イル］−３−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］プロプ−２−エンアミド、
（４４）Ｎ−｛２−［イソプロピル（メチル）アミノ］キノリン−６−イル｝−３−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］プロパンアミド、
（４５）Ｎ−（２−｛［（１Ｓ）−１−メチルプロピル］アミノ｝キノリン−６−イル）−３−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］プロパンアミド、
（４６）Ｎ−（３−メチル−２−ピロリジン−１−イルキノリン−６−イル）−３−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］プロパンアミド、
（４７）（２Ｅ）−Ｎ−（４−エチル−２−ピロリジン−１−イルキノリン−６−イル）−３−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］プロプ−２−エンアミド、
（４８）Ｎ−［２−（３−メチルピロリジン−１−イル）キノリン−６−イル］−３−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］プロパンアミド、
（４９）Ｎ−［２−（２−メチルピロリジン−１−イル）キノリン−６−イル］−３−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］プロパンアミド、
（５０）Ｎ−｛２−［（１，２−ジメチルプロピル）アミノ］キノリン−６−イル｝−３−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］プロパンアミド、
（５１）Ｎ−｛２−［エチル（メチル）アミノ］キノリン−６−イル｝−３−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］プロパンアミド、
（５２）Ｎ−｛２−［メチル（プロピル）アミノ］キノリン−６−イル｝−３−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］プロパンアミド、
（５３）Ｎ−（２−アゼチジン−１−イル−３−メチルキノリン−６−イル）−３−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］プロパンアミド、
（５４）Ｎ−［２−（２−アザビシクロ［２．２．２］オクト−２−イル）キノリン−６−イル］−Ｎ′−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）尿素、
（５５）Ｎ−［２−（イソプロピルアミノ）キノリン−６−イル］−３−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］プロパンアミド、
（５６）Ｎ−｛２−［イソプロピル（メチル）アミノ］キノリン−６−イル｝−３−［６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］プロパンアミド、
（５７）Ｎ−（２−アゼチジン−１−イル−３−メチルキノリン−６−イル）−Ｎ′−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］尿素、
（５８）Ｎ−［２−（２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イル）−３−メチルキノリン−６−イル］−Ｎ′−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］尿素、
（５９）Ｎ−（３−メチル−２−ピロリジン−１−イルキノリン−６−イル）−Ｎ′−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］尿素、
（６０）Ｎ−｛２−［（１−メチルブチル）アミノ］キノリン−６−イル｝−３−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］プロパンアミド、
（６１）Ｎ−［２−（２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イル）キノリン−６−イル］−Ｎ′−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）尿素、
（６２）Ｎ−［２−（２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イル）キノリン−６−イル］−Ｎ′−（２−メチル−１，３−ベンゾチアゾール−６−イル）尿素、
（６３）Ｎ−｛２−［シクロペンチル（メチル）アミノ］キノリン−６−イル｝−３−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］プロパンアミド、
（６４）Ｎ−［２−（２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イル）−３−メチルキノリン−６−イル］−Ｎ′−［４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］尿素、
（６５）Ｎ−［２−（２−アザビシクロ［２．２．２］オクト−２−イル）キノリン−６−イル］−Ｎ′−｛４−［（トリフルオロメチル）チオ］フェニル｝尿素、
（６６）Ｎ−［２−（２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イル）−３−メチルキノリン−６−イル］−３−［６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］プロパンアミド、
（６７）Ｎ−｛２−［シクロブチル（メチル）アミノ］キノリン−６−イル｝−３−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］プロパンアミド、
（６８）Ｎ−［２−（２−アザビシクロ［２．２．２］オクト−２−イル）キノリン−６−イル］−３−（１，３−ベンゾチアゾール−２−イル）プロパンアミド、
（６９）Ｎ−｛２−［（１Ｒ，４Ｓ）−２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イル］キノリン−６−イル｝−３−［６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］プロパンアミド、
（７０）Ｎ−｛２−［（１Ｓ，４Ｒ）−２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イル］キノリン−６−イル｝−３−［６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］プロパンアミド、
（７１）（２Ｅ）−Ｎ−｛２−［イソプロピル（メチル）アミノ］キノリン−６−イル｝−３−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］プロプ−２−エンアミド、
（７２）（２Ｅ）−３−（４−クロロフェニル）−Ｎ−｛２−［イソプロピル（メチル）アミノ］キノリン−６−イル｝プロプ−２−エンアミド、
（７３）Ｎ−［２−（ピロリジン−３−イルアミノ）キノリン−６−イル］−３−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］プロパンアミド、
（７４）Ｎ−｛２−［３−（アセチルアミノ）ピロリジン−１−イル］キノリン−６−イル｝−３−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］プロパンアミド、
（７５）Ｎ−［２−（３−｛［（メチルアミノ）カルボニル］アミノ｝ピロリジン−１−イル）キノリン−６−イル］−３−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］プロパンアミド、
（７６）Ｎ−［２−（２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イル）キノリン−６−イル］−Ｎ′−（４−エチルフェニル）尿素、
（７７）（２Ｅ）−Ｎ−［２−（２−アザビシクロ［２．２．２］オクト−２−イル）キノリン−６−イル］−３−［４−（メチルチオ）フェニル］プロプ−２−エンアミド、
（７８）Ｎ−［２−（２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イル）キノリン−６−イル］−Ｎ′−｛４−［（トリフルオロメチル）チオ］フェニル｝尿素、
（７９）Ｎ−［２−（２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イル）キノリン−６−イル］−Ｎ′−［４−（メチルチオ）フェニル］尿素、
（８０）Ｎ−［２−（２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イル）キノリン−６−イル］−Ｎ′−［４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］尿素、
（８１）Ｎ−｛２−［メチル（テトラヒドロフラン−３−イル）アミノ］キノリン−６−イル｝−３−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］プロパンアミド、
（８２）Ｎ−（２−｛３−［（メチルスルホニル）アミノ］ピロリジン−１−イル｝キノリン−６−イル）−３−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］プロパンアミド、
（８３）Ｎ−［２−（２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イル）キノリン−６−イル］−３−（１，３−ベンゾチアゾール−２−イル）プロパンアミド、
（８４）Ｎ−｛２−［ｓｅｃ−ブチル（メチル）アミノ］キノリン−６−イル｝−３−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］プロパンアミド、
（８５）Ｎ−｛２−［３−（プロピオニルアミノ）ピロリジン−１−イル］キノリン−６−イル｝−３−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］プロパンアミド、
（８６）酢酸２−｛メチル［６−（｛３−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］プロパノイル｝アミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝プロピル、
（８７）Ｎ−｛２−［メチル（１−テトラヒドロフラン−２−イルエチル）アミノ］キノリン−６−イル｝−３−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］プロパンアミド、
（８８）Ｎ−［２−（３−｛［（ジメチルアミノ）カルボニル］アミノ｝ピロリジン−１−イル）キノリン−６−イル］−３−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］プロパンアミド、
（８９）２−メチル−Ｎ−｛１−［６−（｛３−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］プロパノイル｝アミノ）キノリン−２−イル］ピロリジン−３−イル｝プロパンアミド、
（９０）Ｎ−｛２−［３−（ジメチルアミノ）ピロリジン−１−イル］キノリン−６−イル｝−３−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］プロパンアミド、
（９１）Ｎ−｛１−［６−（｛３−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］プロパノイル｝アミノ）キノリン−２−イル］ピロリジン−３−イル｝シクロヘキサンカルボキサミド、
（９２）Ｎ−（４−エチルフェニル）−Ｎ′−｛２−［イソプロピル（メチル）アミノ］キノリン−６−イル｝尿素、
（９３）２，２−ジメチル−Ｎ−｛１−［６−（｛３−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］プロパノイル｝アミノ）キノリン−２−イル］ピロリジン−３−イル｝プロパンアミド、
（９４）（２Ｅ）−Ｎ−［２−（３−アミノピロリジン−１−イル）キノリン−６−イル］−３−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］プロプ−２−エンアミド、
（９５）Ｎ−｛２−［イソプロピル（メチル）アミノ］キノリン−６−イル｝−Ｎ′−［４−（メチルチオ）フェニル］尿素、
（９６）Ｎ−｛２−［イソプロピル（メチル）アミノ］キノリン−６−イル｝−Ｎ′−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］尿素、
（９７）Ｎ−｛１−［６−（｛［（４−エチルフェニル）アミノ］カルボニル｝アミノ）キノリン−２−イル］ピロリジン−３−イル｝−２，２−ジメチルプロパンアミド、
（９８）Ｎ−｛２−［３−（ジメチルアミノ）ピロリジン−１−イル］キノリン−６−イル｝−Ｎ′−（４−エチルフェニル）尿素、
（９９）ｔｅｒｔ−ブチルメチル｛１−［６−（｛３−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］プロパノイル｝アミノ）キノリン−２−イル］ピロリジン−３−イル｝カーバメート、
（１００）Ｎ−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−Ｎ′−｛２−［３−（ジメチルアミノ）ピロリジン−１−イル］キノリン−６−イル｝尿素、
（１０１）Ｎ−｛２−［（３Ｓ）−３−アミノピロリジン−１−イル］キノリン−６−イル｝−３−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］プロパンアミド、
（１０２）Ｎ−｛２−［３−（メチルアミノ）ピロリジン−１−イル］キノリン−６−イル｝−３−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］プロパンアミド、
（１０３）２，２−ジメチル−Ｎ−｛（３Ｓ）−１−［６−（｛３−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］プロパノイル｝アミノ）キノリン−２−イル］ピロリジン−３−イル｝プロパンアミド、
（１０４）２，２−ジメチル−Ｎ−｛（３Ｒ）−１−［６−（｛３−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］プロパノイル｝アミノ）キノリン−２−イル］ピロリジン−３−イル｝プロパンアミド、
（１０５）Ｎ，２，２−トリメチル−Ｎ−｛１−［６−（｛３−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］プロパノイル｝アミノ）キノリン−２−イル］ピロリジン−３−イル｝プロパンアミド、
（１０６）Ｎ−｛２−［（３Ｓ）−３−（プロピオニルアミノ）ピロリジン−１−イル］キノリン−６−イル｝−３−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］プロパンアミド、
（１０７）（２Ｅ）−Ｎ−（２−｛３−［（メチルスルホニル）アミノ］ピロリジン−１−イル｝キノリン−６−イル）−３−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］プロプ−２−エンアミド、
（１０８）（２Ｅ）−Ｎ−［２−（２−アザビシクロ［２．２．２］オクト−２−イル）キノリン−６−イル］−３−［４−（エチルチオ）フェニル］プロプ−２−エンアミド、
（１０９）ｔｅｒｔ−ブチル１−（６−｛［（２Ｅ）−３−（４−クロロフェニル）プロプ−２−エノイル］アミノ｝キノリン−２−イル）ピロリジン−３−イルカーバメート、
（１１０）（２Ｅ）−Ｎ−［２−（３−アミノピロリジン−１−イル）キノリン−６−イル］−３−（４−クロロフェニル）プロプ−２−エンアミド、
（１１１）Ｎ−｛１−［６−（｛［（４−エチルフェニル）アミノ］カルボニル｝アミノ）キノリン−２−イル］ピロリジン−３−イル｝メタンスルホンアミド、
（１１２）Ｎ−｛２−［３−（ジメチルアミノ）ピロリジン−１−イル］キノリン−６−イル｝−Ｎ′−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］尿素、
（１１３）Ｎ−｛２−［３−（ジメチルアミノ）ピロリジン−１−イル］キノリン−６−イル｝−Ｎ′−［４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］尿素、
（１１４）Ｎ−｛２−［（３Ｒ）−３−（プロピオニルアミノ）ピロリジン−１−イル］キノリン−６−イル｝−３−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］プロパンアミド、
（１１５）Ｎ−［２−（７−メチル−２，７−ジアザスピロ［４．４］ノン−２−イル）キノリン−６−イル］−３−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］プロパンアミド、
（１１６）Ｎ１−［２−（２−アザビシクロ［２．２．２］オクト−２−イル）キノリン−６−イル］−Ｎ２−（４−エチルフェニル）エタン−１，２−ジアミン、
（１１７）Ｎ−［２−（７−ベンジル−２，７−ジアザスピロ［４．４］ノン−２−イル）キノリン−６−イル］−３−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］プロパンアミド、
（１１８）Ｎ−［２−（２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イル）−４−（ジメチルアミノ）キノリン−６−イル］−４′−（トリフルオロメチル）−１，１′−ビフェニル−４−カルボキサミド、
（１１９）Ｎ−［２−（２，７−ジアザスピロ［４．４］ノン−２−イル）キノリン−６−イル］−３−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］プロパンアミド、
（１２０）Ｎ−｛２−［イソプロピル（メチル）アミノ］キノリン−６−イル｝−Ｎ′−［４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］尿素、
（１２１）Ｎ−［２−（２−アザビシクロ［２．２．２］オクト−２−イル）キノリン−６−イル］−Ｎ′−［６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］尿素、
（１２２）Ｎ−［２−（２−アザビシクロ［２．２．２］オクト−２−イル）キノリン−６−イル］−Ｎ′−（６−エチルピリジン−３−イル）尿素、
（１２３）Ｎ−［２−（２−アザビシクロ［２．２．２］オクト−２−イル）キノリン−６−イル］−３−［４−（メチルスルホニル）フェニル］プロパンアミド、
（１２４）２，２−ジメチル−Ｎ−｛１−［６−（５−｛２−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル｝−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）キノリン−２−イル］ピロリジン−３−イル｝プロパンアミド、
（１２５）１−［６−（５−｛２−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル｝−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）キノリン−２−イル］ピロリジン−３−アミン、
（１２６）Ｎ−｛１−［６−（５−｛２−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル｝−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）キノリン−２−イル］ピロリジン−３−イル｝プロパンアミド、
（１２７）２−メチル−Ｎ−｛１−［６−（５−｛２−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル｝−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）キノリン−２−イル］ピロリジン−３−イル｝プロパンアミド、
（１２８）Ｎ−｛１−［６−（３−｛２−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル｝−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）キノリン−２−イル］ピロリジン−３−イル｝プロパンアミド
から選択される請求項１に記載の化合物および該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項１０】
（１）（２Ｅ）−３−（４−クロロフェニル）−Ｎ−［２−（ジメチルアミノ）キノリン−６−イル］プロプ−２−エンアミド、
（２）（２Ｅ）−Ｎ−［２−（ジメチルアミノ）キノリン−６−イル］−３−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］プロプ−２−エンアミド、
（３）（２Ｅ）−Ｎ−［２−（エチルアミノ）キノリン−６−イル］−３−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］プロプ−２−エンアミド、
（４）（２Ｅ）−Ｎ−［２−（２−アザビシクロ［２．２．２］オクト−２−イル）キノリン−６−イル］−３−（４−クロロフェニル）プロプ−２−エンアミド、
（５）（２Ｅ）−Ｎ−［２−（２−アザビシクロ［２．２．２］オクト−２−イル）キノリン−６−イル］−３−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］プロプ−２−エンアミド、
（６）（２Ｅ）−Ｎ−［２−（ジメチルアミノ）−４−メチルキノリン−６−イル］−３−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］プロプ−２−エンアミド、
（７）Ｎ−［２−（ジメチルアミノ）−４−メチルキノリン−６−イル］−３−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］プロパンアミド、
（８）Ｎ−［２−（２−アザビシクロ［２．２．２］オクト−２−イル）キノリン−６−イル］−Ｎ′−［４−（メチルチオ）フェニル］尿素、
（９）Ｎ−［２−（２−アザビシクロ［２．２．２］オクト−２−イル）キノリン−６−イル］−３−［６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］プロパンアミド、
（１０）Ｎ−［２−（２−アザビシクロ［２．２．２］オクト−２−イル）キノリン−６−イル］−Ｎ′−［４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］尿素、
（１１）Ｎ−［２−（２−アザビシクロ［２．２．２］オクト−２−イル）キノリン−６−イル］−Ｎ′−（４−イソプロピルフェニル）尿素、
（１２）Ｎ−［２−（２−アザビシクロ［２．２．２］オクト−２−イル）キノリン−６−イル］−３−（４−エチルフェニル）プロパンアミド、
（１３）Ｎ−［２−（２−アザビシクロ［２．２．２］オクト−２−イル）キノリン−６−イル］−Ｎ′−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］尿素、
（１４）Ｎ−［２−（２−アザビシクロ［２．２．２］オクト−２−イル）キノリン−６−イル］−Ｎ′−（４−メトキシフェニル）尿素、
（１５）（２Ｅ）−Ｎ−［２−（２−アザビシクロ［２．２．２］オクト−２−イル）キノリン−６−イル］−３−（４−メトキシフェニル）プロプ−２−エンアミド、
（１６）Ｎ−［２−（ジメチルアミノ）キノリン−６−イル］−Ｎ′−［４−（メチルチオ）フェニル］尿素、
（１７）Ｎ−［２−（２−アザビシクロ［２．２．２］オクト−２−イル）キノリン−６−イル］−Ｎ′−（４−エチルフェニル）尿素、
（１８）Ｎ−（２−ピロリジン−１−イルキノリン−６−イル）−３−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］プロパンアミド、
（１９）Ｎ−［２−（２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イル）キノリン−６−イル］−３−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］プロパンアミド、
（２０）Ｎ−（２−アゼチジン−１−イルキノリン−６−イル）−３−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］プロパンアミド、
（２１）Ｎ−［２−（イソブチルアミノ）キノリン−６−イル］−３−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］プロパンアミド、
（２２）（２Ｅ）−Ｎ−［２−（２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イル）キノリン−６−イル］−３−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］プロプ−２−エンアミド、
（２３）Ｎ−［２−（２−アザビシクロ［２．２．２］オクト−２−イル）キノリン−６−イル］−Ｎ′−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−５−イル）尿素、
（２４）Ｎ−［２−（ｓｅｃ−ブチルアミノ）キノリン−６−イル］−３−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］プロパンアミド、
（２５）Ｎ−［２−（２−アザビシクロ［２．２．２］オクト−２−イル）キノリン−６−イル］−Ｎ′−（４−プロピルフェニル）尿素、
（２６）Ｎ−［２−（２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イル）−３−メチルキノリン−６−イル］−３−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］プロパンアミド、
（２７）Ｎ−［２−（シクロペンチルアミノ）キノリン−６−イル］−３−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］プロパンアミド、
（２８）Ｎ−（２−｛［（１Ｒ）−１−メチルプロピル］アミノ｝キノリン−６−イル）−３−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］プロパンアミド、
（２９）（２Ｅ）−Ｎ−［２−（２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イル）−３−メチルキノリン−６−イル］−３−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］プロプ−２−エンアミド、
（３０）Ｎ−｛２−［イソプロピル（メチル）アミノ］キノリン−６−イル｝−３−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］プロパンアミド、
（３１）Ｎ−［２−（３−メチルピロリジン−１−イル）キノリン−６−イル］−３−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］プロパンアミド、
（３２）Ｎ−［２−（２−メチルピロリジン−１−イル）キノリン−６−イル］−３−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］プロパンアミド、
（３３）Ｎ−（２−アゼチジン−１−イル−３−メチルキノリン−６−イル）−３−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］プロパンアミド、
（３４）Ｎ−［２−（イソプロピルアミノ）キノリン−６−イル］−３−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］プロパンアミド、
（３５）Ｎ−｛２−［イソプロピル（メチル）アミノ］キノリン−６−イル｝−３−［６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］プロパンアミド、
（３６）Ｎ−（２−アゼチジン−１−イル−３−メチルキノリン−６−イル）−Ｎ′−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］尿素、
（３７）Ｎ−［２−（２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イル）−３−メチルキノリン−６−イル］−Ｎ′−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］尿素、
（３８）Ｎ−（３−メチル−２−ピロリジン−１−イルキノリン−６−イル）−Ｎ′−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］尿素、
（３９）Ｎ−｛２−［シクロペンチル（メチル）アミノ］キノリン−６−イル｝−３−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］プロパンアミド、
（４０）Ｎ−［２−（２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イル）−３−メチルキノリン−６−イル］−Ｎ′−［４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］尿素、
（４１）Ｎ−［２−（２−アザビシクロ［２．２．２］オクト−２−イル）キノリン−６−イル］−Ｎ′−｛４−［（トリフルオロメチル）チオ］フェニル｝尿素、
（４２）Ｎ−［２−（２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イル）−３−メチルキノリン−６−イル］−３−［６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］プロパンアミド、
（４３）Ｎ−｛２−［（１Ｒ，４Ｓ）−２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イル］キノリン−６−イル｝−３−［６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］プロパンアミド、
（４４）Ｎ−｛２−［（１Ｓ，４Ｒ）−２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イル］キノリン−６−イル｝−３−［６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］プロパンアミド、
（４５）（２Ｅ）−Ｎ−｛２−［イソプロピル（メチル）アミノ］キノリン−６−イル｝−３−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］プロプ−２−エンアミド、
（４６）（２Ｅ）−３−（４−クロロフェニル）−Ｎ−｛２−［イソプロピル（メチル）アミノ］キノリン−６−イル｝プロプ−２−エンアミド、
（４７）Ｎ−［２−（ピロリジン−３−イルアミノ）キノリン−６−イル］−３−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］プロパンアミド、
（４８）Ｎ−｛２−［３−（アセチルアミノ）ピロリジン−１−イル］キノリン−６−イル｝−３−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］プロパンアミド、
（４９）Ｎ−［２−（３−｛［（メチルアミノ）カルボニル］アミノ｝ピロリジン−１−イル）キノリン−６−イル］−３−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］プロパンアミド、
（５０）Ｎ−［２−（２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イル）キノリン−６−イル］−Ｎ′−（４−エチルフェニル）尿素、
（５１）（２Ｅ）−Ｎ−［２−（２−アザビシクロ［２．２．２］オクト−２−イル）キノリン−６−イル］−３−［４−（メチルチオ）フェニル］プロプ−２−エンアミド、
（５２）Ｎ−［２−（２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イル）キノリン−６−イル］−Ｎ′−｛４−［（トリフルオロメチル）チオ］フェニル｝尿素、
（５３）Ｎ−［２−（２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イル）キノリン−６−イル］−Ｎ′−［４−（メチルチオ）フェニル］尿素、
（５４）Ｎ−［２−（２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イル）キノリン−６−イル］−Ｎ′−［４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］尿素、
（５５）Ｎ−｛２−［メチル（テトラヒドロフラン−３−イル）アミノ］キノリン−６−イル｝−３−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］プロパンアミド、
（５６）Ｎ−（２−｛３−［（メチルスルホニル）アミノ］ピロリジン−１−イル｝キノリン−６−イル）−３−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］プロパンアミド、
（５７）Ｎ−［２−（２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イル）キノリン−６−イル］−３−（１，３−ベンゾチアゾール−２−イル）プロパンアミド、
（５８）Ｎ−｛２−［３−（プロピオニルアミノ）ピロリジン−１−イル］キノリン−６−イル｝−３−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］プロパンアミド、
（５９）Ｎ−［２−（３−｛［（ジメチルアミノ）カルボニル］アミノ｝ピロリジン−１−イル）キノリン−６−イル］−３−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］プロパンアミド、
（６０）２−メチル−Ｎ−｛１−［６−（｛３−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］プロパノイル｝アミノ）キノリン−２−イル］ピロリジン−３−イル｝プロパンアミド、
（６１）Ｎ−｛２−［３−（ジメチルアミノ）ピロリジン−１−イル］キノリン−６−イル｝−３−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］プロパンアミド、
（６２）Ｎ−｛１−［６−（｛３−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］プロパノイル｝アミノ）キノリン−２−イル］ピロリジン−３−イル｝シクロヘキサンカルボキサミド、
（６３）２，２−ジメチル−Ｎ−｛１−［６−（｛３−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］プロパノイル｝アミノ）キノリン−２−イル］ピロリジン−３−イル｝プロパンアミド、
（６４）（２Ｅ）−Ｎ−［２−（３−アミノピロリジン−１−イル）キノリン−６−イル］−３−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］プロプ−２−エンアミド、
（６５）Ｎ−｛２−［イソプロピル（メチル）アミノ］キノリン−６−イル｝−Ｎ′−［４−（メチルチオ）フェニル］尿素、
（６６）Ｎ−｛２−［イソプロピル（メチル）アミノ］キノリン−６−イル｝−Ｎ′−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］尿素、
（６７）Ｎ−｛１−［６−（｛［（４−エチルフェニル）アミノ］カルボニル｝アミノ）キノリン−２−イル］ピロリジン−３−イル｝−２，２−ジメチルプロパンアミド、
（６８）Ｎ−｛２−［３−（ジメチルアミノ）ピロリジン−１−イル］キノリン−６−イル｝−Ｎ′−（４−エチルフェニル）尿素、
（６９）Ｎ−｛２−［（３Ｓ）−３−アミノピロリジン−１−イル］キノリン−６−イル｝−３−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］プロパンアミド、
（７０）Ｎ−｛２−［３−（メチルアミノ）ピロリジン−１−イル］キノリン−６−イル｝−３−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］プロパンアミド、
（７１）２，２−ジメチル−Ｎ−｛（３Ｓ）−１−［６−（｛３−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］プロパノイル｝アミノ）キノリン−２−イル］ピロリジン−３−イル｝プロパンアミド、
（７２）２，２−ジメチル−Ｎ−｛（３Ｒ）−１−［６−（｛３−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］プロパノイル｝アミノ）キノリン−２−イル］ピロリジン−３−イル｝プロパンアミド、
（７３）Ｎ，２，２−トリメチル−Ｎ−｛１−［６−（｛３−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］プロパノイル｝アミノ）キノリン−２−イル］ピロリジン−３−イル｝プロパンアミド、
（７４）Ｎ−｛２−［（３Ｓ）−３−（プロピオニルアミノ）ピロリジン−１−イル］キノリン−６−イル｝−３−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］プロパンアミド、
（７５）（２Ｅ）−Ｎ−（２−｛３−［（メチルスルホニル）アミノ］ピロリジン−１−イル｝キノリン−６−イル）−３−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］プロプ−２−エンアミド、
（７６）（２Ｅ）−Ｎ−［２−（２−アザビシクロ［２．２．２］オクト−２−イル）キノリン−６−イル］−３−［４−（エチルチオ）フェニル］プロプ−２−エンアミド、
（７７）ｔｅｒｔ−ブチル１−（６−｛［（２Ｅ）−３−（４−クロロフェニル）プロプ−２−エノイル］アミノ｝キノリン−２−イル）ピロリジン−３−イルカーバメート、
（７８）（２Ｅ）−Ｎ−［２−（３−アミノピロリジン−１−イル）キノリン−６−イル］−３−（４−クロロフェニル）プロプ−２−エンアミド、
（７９）Ｎ−｛１−［６−（｛［（４−エチルフェニル）アミノ］カルボニル｝アミノ）キノリン−２−イル］ピロリジン−３−イル｝メタンスルホンアミド、
（８０）Ｎ−｛２−［３−（ジメチルアミノ）ピロリジン−１−イル］キノリン−６−イル｝−Ｎ′−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］尿素、
（８１）Ｎ−｛２−［３−（ジメチルアミノ）ピロリジン−１−イル］キノリン−６−イル｝−Ｎ′−［４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］尿素、
（８２）Ｎ−｛２−［（３Ｒ）−３−（プロピオニルアミノ）ピロリジン−１−イル］キノリン−６−イル｝−３−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］プロパンアミド、
（８３）Ｎ−［２−（７−メチル−２，７−ジアザスピロ［４．４］ノン−２−イル）キノリン−６−イル］−３−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］プロパンアミド、
（８４）Ｎ１−［２−（２−アザビシクロ［２．２．２］オクト−２−イル）キノリン−６−イル］−Ｎ２−（４−エチルフェニル）エタン−１，２−ジアミン、
（８５）Ｎ−［２−（７−ベンジル−２，７−ジアザスピロ［４．４］ノン−２−イル）キノリン−６−イル］−３−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］プロパンアミド、
（８６）Ｎ−［２−（２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イル）−４−（ジメチルアミノ）キノリン−６−イル］−４′−（トリフルオロメチル）−１，１′−ビフェニル−４−カルボキサミド、
（８７）Ｎ−［２−（２，７−ジアザスピロ［４．４］ノン−２−イル）キノリン−６−イル］−３−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］プロパンアミド、
（８８）Ｎ−｛２−［イソプロピル（メチル）アミノ］キノリン−６−イル）−Ｎ′−［４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］尿素、
（８９）Ｎ−［２−（２−アザビシクロ［２．２．２］オクト−２−イル）キノリン−６−イル］−Ｎ′−［６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］尿素、
（９０）Ｎ−［２−（２−アザビシクロ［２．２．２］オクト−２−イル）キノリン−６−イル］−Ｎ′−（６−エチルピリジン−３−イル）尿素、
（９１）Ｎ−［２−（２−アザビシクロ［２．２．２］オクト−２−イル）キノリン−６−イル］−３−［４−（メチルスルホニル）フェニル］プロパンアミド、
（９２）２，２−ジメチル−Ｎ−｛１−［６−（５−｛２−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル｝−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）キノリン−２−イル］ピロリジン−３−イル｝プロパンアミド、
（９３）１−［６−（５−｛２−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル｝−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）キノリン−２−イル］ピロリジン−３−アミン、
（９４）Ｎ−｛１−［６−（５−｛２−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル｝−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）キノリン−２−イル］ピロリジン−３−イル｝プロパンアミド、
（９５）２−メチル−Ｎ−｛１−［６−（５−｛２−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル｝−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）キノリン−２−イル］ピロリジン−３−イル｝プロパンアミド、
（９６）Ｎ−｛１−［６−（３−｛２−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル｝−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）キノリン−２−イル］ピロリジン−３−イル｝プロパンアミド
から選択される請求項９に記載の化合物およびそれらの製薬上許容される塩。
【請求項１１】
請求項１に記載の化合物および製薬上許容される担体を含む組成物。
【請求項１２】
処置を必要とするヒト対象者でのＭＣＨ受容体介在疾患の治療もしくは予防または抑制に有用な医薬の製造における請求項１に記載の化合物の使用。
【請求項１３】
処置を必要とするヒト対象者での肥満の治療、予防または抑制に有用な医薬の製造における請求項１に記載の化合物の使用。