【手続補正書】
【提出日】平成18年9月1日(2006.9.1)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
次の式（Ｉ）：
【化１】
2006516606.tif 000001
〔式中、
Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、およびＲ6は、水素、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ6アルキル、アルコキシＣ1−Ｃ6アルキル、Ｃ2−Ｃ6アルケニル、Ｃ2−Ｃ6アルキニル、−ＯＲc、−ＮＯ2、および−Ｎ（Ｒc）2から独立して選択され；
各Ｒcは、水素、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ2−Ｃ6アルケニル、およびＣ2−Ｃ6アルキニル
から独立して選択され；
Ｒ7は、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ2−Ｃ6アルケニル、またはＣ2−Ｃ6アルキニルであり、
これらの全てが、場合によって、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ2−Ｃ6アルケニル、Ｃ2−Ｃ6アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、およびヘテロアリールから独立して選択される１つもしくはそれ以上の置換基によって置換され、ここで該アリール、シクロアルキル、およびヘテロシクロアルキルは、場合によって、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ2−Ｃ6アルケニル、およびＣ2−Ｃ6アルキニルから独立して選択される１つもしくはそれ以上の置換基で置換され；
Ｒ8およびＲ9は、水素、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ2−Ｃ6アルケニル、およびＣ2−Ｃ6アルキニルから独立して選択され、ここで、該アルキル、アルケニル、およびアルキニルは、場合によって、ハロゲン、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、およびヘテロアリール基から独立して選択される１つもしくはそれ以上の置換基で置換され、ここで該アリール、シクロアルキル、およびヘテロシクロアルキルは、場合によって、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ2−Ｃ6アルケニル、およびＣ2−Ｃ6アルキニルから独立して選択される１つもしくはそれ以上の置換基で置換されている〕
の化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩および溶媒和物。
【請求項２】
Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、およびＲ6は、水素、−Ｎ（Ｒc）2、および−ＮＯ2から独立して選択され；そして
Ｒcは、水素、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ2−Ｃ6アルケニル、およびＣ2−Ｃ6アルキニルから選択される、
請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ7はＣ1−Ｃ6アルキルであり、該Ｃ1−Ｃ6アルキルは、場合によって、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、およびヘテロアリールで置換され、ここで、該アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、およびヘテロアリールは、場合によって、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ2−Ｃ6アルケニル、およびＣ2−Ｃ6アルキニルから選択される少なくとも１つの置換基で置換されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ8およびＲ9は、水素、およびＣ1−Ｃ6アルキルから独立して選択され、ここで、該アルキル基は、場合によって、アリールで置換され、ここで、該アリールは、場合によって、水素およびＣ1−Ｃ6アルキルから選択される少なくとも１つの置換基で置換されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6は、水素、−ＮＨ2、および−ＮＯ2から独立して選択され；
Ｒ7は、４−フルオロベンジル、（５−クロロチエン−２−イル）メチル、３−クロロ−２−フルオロベンジル、ベンジル、４−メチルベンジル、２，４−ジフルオロベンジル、３−クロロ−２，６−ジフルオロベンジル、または３−クロロベンジルであり；そして
Ｒ8およびＲ9は、水素、メチル、およびベンジルから独立して選択される、
請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
９−（４−フルオロベンジル）−Ｎ−ヒドロキシ−９Ｈ−β−カルボリン−３−カルボキシアミド；９−［（５−クロロチエン−２−イル）メチル］−Ｎ−ヒドロキシ−９Ｈ−β−カルボリン−３−カルボキシアミド；９−（３−クロロ−２−フルオロベンジル）−Ｎ−ヒドロキシ−９Ｈ−β−カルボリン−３−カルボキシアミド；９−ベンジル−Ｎ−ヒドロキシ−９Ｈ−β−カルボリン−３−カルボキシアミド；９−（４−メチルベンジル）−Ｎ−ヒドロキシ−９Ｈ−β−カルボリン−３−カルボキシアミド；９−（２，４−ジフルオロベンジル）−Ｎ−ヒドロキシ−９Ｈ−β−カルボリン−３−カルボキシアミド；９−（３−クロロ−２，６−ジフルオロベンジル）−Ｎ−ヒドロキシ−９Ｈ−β−カルボリン−３−カルボキシアミド；６−アミノ−９−（３−クロロベンジル）−Ｎ−ヒドロキシ−９Ｈ−β−カルボリン−３−カルボキシアミド；９−（３−クロロ−２，６−ジフルオロベンジル）−Ｎ−メトキシ−９Ｈ−β−カルボリン−３−カルボキシアミド；Ｎ−（ベンジルオキシ）−９−（３−クロロ−２，６−ジフルオロベンジル）−９Ｈ−β−カルボリン−３−カルボキシアミド；９−（３−クロロ−２，６−ジフルオロベンジル）−Ｎ−ヒドロキシ−Ｎ−メチル−９Ｈ−β−カルボリン−３−カルボキシアミド；Ｎ−ベンジル−９−（３−クロロ−２，６−ジフルオロベンジル）−Ｎ−ヒドロキシ−９Ｈ−β−カルボリン−３−カルボキシアミド；９−（４−フルオロベンジル）−Ｎ−ヒドロキシ−Ｎ−メチル−９Ｈ−β−カルボリン−３−カルボキシアミドから選択される、請求項１に記載の化合物、ならびにそれらの薬学的に受容可能な塩および溶媒和物。
【請求項７】
式（Ｉｂ）
【化２】
2006516606.tif 000002
〔式中、
Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、およびＲ6は、水素、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ6アルキル、アルコキシＣ1−Ｃ6アルキル、Ｃ2−Ｃ6アルケニル、Ｃ2−Ｃ6アルキニル、−ＯＲc、−ＮＯ2、および−Ｎ（Ｒc）2から独立して選択され；
各Ｒcは、水素、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ2−Ｃ6アルケニル、およびＣ2−Ｃ6アルキニルから独立して選択され；
Ｒ7は、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ2−Ｃ6アルケニル、またはＣ2−Ｃ6アルキニルであり、
これらの全ては、場合によって、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ2−Ｃ6アルケニル、Ｃ2−Ｃ6アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、およびヘテロアリールから独立して選択される１つもしくはそれ以上の置換基によって置換され、ここで該アリール、シクロアルキル、およびヘテロシクロアルキルは、場合によって、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ2−Ｃ6アルケニル、およびＣ2−Ｃ6アルキニルから独立して選択される１つもしくはそれ以上の置換基で置換され；
Ｒ9は、水素、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ2−Ｃ6アルケニル、およびＣ2−Ｃ6アルキニルから独立して選択され、ここで、該アルキル、アルケニル、およびアルキニルは、場合によって、ハロゲン、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、およびヘテロアリール基から独立して選択される１つもしくはそれ以上の置換基で置換され、ここで該アリール、シクロアルキル、およびヘテロシクロアルキルは、場合によって、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ2−Ｃ6アルケニル、およびＣ2−Ｃ6アルキニルから独立して選択される１つもしくはそれ以上の置換基で置換され；
各Ｒ10およびＲ11は、水素、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ2−Ｃ6アルケニル、およびＣ2−Ｃ6アルキニル、−ＯＲc、または−Ｎ（Ｒc）2基から独立して選択され、ここで
、該アルキル、アルケニル、およびアルキニルは、場合によって、ハロゲン、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、およびヘテロアリール基から選択される１つもしくはそれ以上の置換基によって置換され、ここで該アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、およびヘテロアリールは、場合によって、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ2−Ｃ6アルケニル、およびＣ2−Ｃ6アルキニルから独立して選択される１つもしくはそれ以上の置換基で置換され；
ｎが１、２、または３である〕
の化合物、ならびにそれらの薬学的に受容可能な塩および溶媒和物。
【請求項８】
治療有効量の少なくとも１つの請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物、ならびにそれらの薬学的に受容可能なキャリア、希釈剤、またはビヒクルを含有する医薬組成物。
【請求項９】
治療有効量の少なくとも１つの請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物とヒト免疫不全ウイルス（ＨＩＶ）インテグラーゼ酵素とを接触させることを包含する、ヒト免疫不全ウイルス（ＨＩＶ）インテグラーゼ酵素活性を阻害するかまたは調節する方法。
【請求項１０】
ＨＩＶインテグラーゼ酵素阻害量の式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物と、該酵素とを接触させることを包含する、ＨＩＶインテグラーゼ酵素活性を阻害する方法。
【請求項１１】
ヒト免疫不全ウイルス（ＨＩＶ）インテグラーゼ酵素によって媒介される疾患または状態を処置するための、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物を含有する医薬品。