【手続補正書】
【提出日】平成18年1月11日(2006.1.11)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）の化合物:
【化１】
2005514452.tif 000001
［式中：Ａは、ＣＨ；炭素原子数２〜４のアルカニルイリデン；炭素原子数２〜４のアルケニルイリデン；
Ａｒは、単環式または二環式Ｃ６−Ｃ１０アリールまたは窒素、酸素および硫黄から選択される１または複数のヘテロ原子を含むへテロアリール（ハロゲン、ＮＯ２、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキルおよびアルコキシによって置換されていてもよく、該アルキルおよびアルコキシは少なくとも１つのハロゲンによって置換されていてもよい）；単環式、二環式または三環式アリールアルキルまたは窒素、酸素および硫黄から選択される１または複数のヘテロ原子を含むヘテロアリールアルキル（アルキル残基は炭素原子数１〜３であり、該アリールアルキルまたはヘテロアリールアルキルはハロゲン、ＮＯ２、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキルおよびアルコキシによって置換されていてもよく、該アルキルおよびアルコキシは少なくとも１つのハロゲンによって置換されていてもよい）；
ｆは、０または１の整数である；
ｈは、０または１の整数である；
ｍは、０〜３の整数である；
ｎは、０または１の整数であり、ｎが０の場合、Ｒ１は存在せず、ＣＯＹがベンゼンに直接結合する；
ＱおよびＺは、同一であっても異なっていてもよく、以下からなる群から選択される；ＮＨ、Ｏ、Ｓ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｓ、ＯＣ（Ｏ）ＮＨ、Ｓ（ＣＯ）ＮＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ、およびＮＨＣ（Ｏ）；
Ｒは、Ｒ２、ＯＲ２から選択される；
Ｒ１は、Ｈ、ＣＯＷ、ＳＯ３−、ＯＲ３、＝Ｏ、ＣＮ、ＮＨ２、ＮＨＣＯ（Ｃ６−Ｃ１０）Ａｒから選択される（Ａｒはハロゲン、ＮＯ２、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキルおよびアルコキシによって置換されていてもよく、該アルキルおよびアルコキシは少なくとも１つのハロゲンによって置換されていてもよい）；
Ｒ２は、Ｈ、少なくとも１つのハロゲンによって置換されていてもよい直鎖状または分枝状Ｃ１−Ｃ４アルキルから選択され、；
Ｒ３は、Ｈ、少なくとも１つのハロゲンによって置換されていてもよい直鎖状または分枝状Ｃ１−Ｃ４アルキル、（Ｃ６−Ｃ１０）ＡｒＣＨ２から選択される（Ａｒは、ハロゲン、ＮＯ２、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキルおよびアルコキシによって置換されていてもよく、該アルキルおよびアルコキシは少なくとも１つのハロゲンによって置換されていてもよい；
Ｗは、ＯＨ、ＯＲ４、ＮＨ２から選択される；
Ｒ４は、直鎖状または分枝状Ｃ１−Ｃ４アルキル；
Ｙは、ＯＨ、ＯＲ５、ＮＨ２から選択される；
Ｒ５は直鎖状または分枝状Ｃ１−Ｃ４アルキル；
あるいはＡ、ＣＯＹおよびＲ１はともに以下のタイプの環を形成してもよい：
【化２】
2005514452.tif 000002
］またはその医薬上許容される塩、ラセミ混合物、個々のエナンチオマー、幾何異性体または立体異性体または互変異性体。
【請求項２】
Ａｒがヘテロアリールである請求項１の化合物。
【請求項３】
Ａｒが１または複数のハロゲン原子、アルキル、アルコキシまたは低級ハロアルキル、ニトロ、モノ−またはジ−アルキルアミンによって置換されていてもよいアリールである請求項１の化合物。
【請求項４】
Ｒ１がＣＯＷである請求項１〜３のいずれかの化合物。
【請求項５】
以下からなる群から選択される請求項１の化合物：
ｉ．ジエチル４−［２−（１−インドリル）エトキシ］ベンジリデンマロネート
ｉｉ．ジエチル４−［２−（１−インドリル）エトキシ］ベンジルマロネート
ｉｉｉ．ジメチル４−［２−（１−インドリル）エトキシ］ベンジリデンマロネート
ｉｖ．ジメチル４−［２−（１−インドリル）エトキシ］ベンジルマロネート
ｖ．４−［２−（１−インドリル）エトキシ］ベンジルマロン酸
ｖｉ．メチル（２Ｓ）−アミノ−２−［４−［２−（１−インドリル）エトキシ］フェニル］−アセテート
ｖｉｉ．メチル４−［２−（１−インドリル）エトキシ］ベンゾエート
ｖｉｉｉ．メチル３−［４−［２−（１−インドリル）エトキシ］フェニル］プロパノエート
ｉｘ．メチル２−［４−［２−（１−インドリル）エトキシ］フェニル］アセテート
ｘ．メチル２−スルホ−２−［４−［２−（１−インドリル）エトキシ］フェニル］アセテートナトリウム塩
ｘｉ．メチル（Ｓ）−２−ベンゾイルアミノ−２−［４−［２−（１−インドリル）エトキシ］−フェニル］アセテート
ｘｉｉ．メチル２−ヒドロキシ−３−［４−［２−（１−インドリル）エトキシ］フェニル］−プロパノエート
ｘｉｉｉ．ジメチル４−［２−［４−（ジメチルアミノ）フェニル］エトキシ］ベンジル−マロネート
ｘｉｖ．メチル３−［４−［２−（１−インドリル）エトキシ］フェニル］−２−シアノ−プロペノエート
ｘｖ．メチル３−［４−［２−（１−インドリル）エトキシ］フェニル］−２−シアノ−プロパノエート
ｘｖｉ．ジメチル４−［２−（３−インドリル）エトキシ］ベンジリデンマロネート
ｘｖｉｉ．ジメチル４−［２−（１−ナフチル）エトキシ］ベンジルマロネート
ｘｖｉｉｉ．ジメチル４−［２−（２−ピリジル）エトキシ］ベンジルマロネート
ｘｉｘ．ジメチル４−［２−（４−クロロフェニル）エトキシ］ベンジルマロネート
ｘｘ．５−［４−［２−（４−クロロフェニル）エトキシ］フェニルメチレン］−チアゾリジン−２，４−ジオン
ｘｘｉ．５−［４−［２−（４−クロロフェニル）エトキシ］フェニルメチル］チアゾリジン−２，４−ジオン
ｘｘｉｉ．ジメチル３−［２−（４−クロロフェニル）エトキシ］ベンジルマロネート
ｘｘｉｉｉ．ジメチル３−［２−（フェニル）エトキシ］ベンジルマロネート
ｘｘｉｖ．ジメチル３−［Ｎ−（４−トリフルオロメチルベンジル）カルバモイル］−４−メトキシベンジルマロネート
ｘｘｖ．ジメチル４−メトキシ−３−［２−（４−クロロフェニル）エトキシ］ベンジル−マロネート
ｘｘｖｉ．ジメチル３−（２−フェニルエトキシ）−４−メトキシベンジルマロネート
ｘｘｖｉｉ．ジメチル４−［２−（４−メトキシフェニル）エトキシ］ベンジルマロネート
ｘｘｖｉｉｉ．ジメチル４−［３−（４−メトキシフェニル）プロピルオキシ］ベンジル−マロネート
ｘｘｉｘ．ジメチル４−［２−（２−ナフチル）エトキシ］ベンジルマロネート
ｘｘｘ．（２Ｓ）−２−ベンゾイルアミノ−３−［４−［（４−メトキシベンジル）−カルバモイル］オキシフェニル］エチルプロパノエート
ｘｘｘｉ．ジメチル４−［［（４−メトキシベンジル）カルバモイル］オキシ］ベンジル−マロネート
ｘｘｘｉｉ．ジメチル４−［［（４−トリフルオロトリル）カルバモイル］オキシ］ベンジル−マロネート
ｘｘｘｉｉｉ．ジメチル４−［［（２，４−ジクロロフェニル）カルバモイル］オキシ］ベンジル−マロネート
ｘｘｘｉｖ．ジメチル４−［［（４−クロロフェニル）カルバモイル］オキシ］ベンジル−マロネート
ｘｘｘｖ．ジメチル４−［２−（ピリジニオ）エトキシ］ベンジルマロネートメタン−スルホナート
ｘｘｘｖｉ．ジメチル４−［［（４−ニトロフェニル）カルバモイル］オキシ］ベンジル−マロネート
ｘｘｘｖｉｉ．ジメチル３−［［（４−メトキシベンジル）カルバモイル］オキシ］ベンジル−マロネート
ｘｘｘｖｉｉｉ．ジメチル３−［［（４−ブチルフェニル）カルバモイル］オキシ］ベンジル−マロネート
ｘｘｘｉｘ．ジメチル４−［［（４−ブチルフェニル）カルバモイル］オキシ］ベンジル−マロネート
ｘｌ．ジメチル３−［［（４−クロロフェニル）カルバモイル］オキシ］ベンジル−マロネート
ｘｌｉ．（Ｚ）−２−エトキシ−３−［４−［２−（４−クロロ−フェニル）エトキシ］フェニル］エチルプロペノエート
ｘｌｉｉ．（Ｅ）−２−エトキシ−３−［４−［２−（４−クロロ−フェニル）エトキシ］−フェニル］エチルプロペノエート
ｘｌｉｉｉ．（Ｒ、Ｓ）−２−エトキシ−３−［４−［２−（フェニル）エトキシ］フェニル］エチルプロパノエート
ｘｌｉｖ．（Ｒ、Ｓ）−２−エトキシ−３−［４−［２−（４−クロロ−フェニル）エトキシ］−フェニル］メチルプロパノエート
ｘｌｖ．ジメチル４−［２−（２，３−ジメチル−１−インドリル）エトキシ］ベンジル−マロネート。
【請求項６】
医薬としての請求項１〜５のいずれかの化合物。
【請求項７】
請求項１〜５のいずれかの少なくとも１つの化合物を医薬上許容される媒体および／または賦形剤と混合して含む医薬組成物。
【請求項８】
血清グルコースおよび血清脂質低下活性を有する、請求項１〜５のいずれかの化合物を含む医薬組成物。
【請求項９】
糖尿病またはその合併症、あるいは、インスリン抵抗性および高脂血症によって特徴付けられるシンドロームＸの予防および治療のための、請求項１〜５のいずれかの化合物を含む医薬組成物。