【手続補正書】
【提出日】平成17年10月25日(2005.10.25)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
2006501132.tif 000001
〔式中、
Ｒ、Ｒ2およびＲ3は互いに独立して：
１．Ｈ、または
２．Ｃ1−Ｃ6−アルキル、Ｃ2−Ｃ6−アルケニルまたはＣ2−Ｃ6−アルキニル［ここで、アルキル、アルケニルおよびアルキニルは直鎖または分枝鎖であって、場合によって以下の基：
２．１  −ＯＨ、
２．２  ＝Ｏ、
２．３  −Ｏ−Ｃ1−Ｃ6−アルキル（ここでアルキルは直鎖または分枝鎖である）、
２．４  −Ｏ−Ｃ2−Ｃ6−アルケニル（ここでアルケニルは直鎖または分枝鎖である）、
２．５  −アリール、
２．６  −ＮＨ−Ｃ1−Ｃ6−アルキル（ここでアルキルは直鎖または分枝鎖である）、
２．７  −ＮＨ−Ｃ2−Ｃ6−アルケニル（ここでアルケニルは直鎖または分枝鎖である）、
２．８  −ＮＨ2または
２．９  ハロゲン
（ここで、上記の置換基２．３から２．７は追加的に−ＣＮ、−アミドまたは−オキシム基で置換されうる）により１または２回置換されている］であり、
Ｒ4は、Ｃ1−Ｃ6−アルキルまたはＣ2−Ｃ6−アルケニル（ここで、アルキルおよびア
ルケニルは直鎖または分枝鎖であってよく、そして場合によって置換基２．１から２．９で記載されているように１または２回置換されている）であり、
Ｒ5は、Ｈまたはメチルであり、
Ｘ、Ｘ2、Ｘ3、Ｘ4およびＸ5は、互いに独立してＯ、ＮＨ、Ｎ−Ｃ1−Ｃ6−アルキル、Ｎ−Ｃ2−Ｃ6−アルケニル、Ｎ−Ｃ2−Ｃ6−アルキニル、Ｎ−アシル、Ｎ−アリール、Ｎ−Ｏ−ＲまたＳである〕
の化合物、または式（Ｉ）の化合物の立体異性体型もしくは互変異性体型、または前記の型のあらゆる比率での混合物、または式（Ｉ）の化合物もしくは式（Ｉ）の化合物の立体異性体型もしくは互変異性体型の生理学的に許容可能な塩。
【請求項２】
式（Ｉ）中、
Ｒが、
１．０  Ｈ、または
２．０  Ｃ1−Ｃ6−アルキル、Ｃ2−Ｃ6−アルケニルまたはＣ2−Ｃ6−アルキニル〔ここで、アルキル、アルケニルおよびアルキニルは直鎖または分枝鎖であって、場合によって以下の基：
２．１  −ＯＨ、
２．２  ＝Ｏ、
２．３  −Ｏ−Ｃ1−Ｃ6−アルキル（ここでアルキルは直鎖または分枝鎖である）、
２．４  −Ｏ−Ｃ2−Ｃ6−アルケニル（ここでアルケニルは直鎖または分枝鎖である）、
２．５  −アリール、
２．６  −ＮＨ−Ｃ1−Ｃ6−アルキル（ここでアルキルは直鎖または分枝鎖である）、
２．７  −ＮＨ−Ｃ2−Ｃ6−アルケニル（ここでアルケニルは直鎖または分枝鎖である）、
２．８  −ＮＨ2または
２．９  ハロゲン
（ここで、上記の置換基２．３から２．７は追加的に−ＣＮ、−アミドまたは−オキシム基で置換されうる）により１または２回置換されている〕であり、
Ｒ2がＨであり、
Ｒ3がＣＨ3であり、
Ｒ4が−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ3であり、
Ｒ5がＣＨ3であり、そして
Ｘ、Ｘ2、Ｘ3、Ｘ4およびＸ5がＯであることを特徴とする、請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項３】
式（Ｉ）中、
ＲがＨであり、
Ｒ2がＨまたはＣＨ3であり、
Ｒ3がＣＨ3であり、
Ｒ4が−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ3であり、
Ｒ5がＣＨ3であり、そして
Ｘ、Ｘ2、Ｘ3、Ｘ4およびＸ5がＯであることを特徴とする、請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項４】
式（IV）：
【化２】
2006501132.tif 000002
の化合物、または式（IV）の化合物の立体異性体型もしくは互変異性体型、または上記の型のあらゆる比率での混合物、または式（IV）の化合物もしくは式（IV）の化合物の立体異性体型もしくは互変異性体型の生理学的に許容可能な塩。
【請求項５】
式（Ｖ）：
【化３】
2006501132.tif 000003
の化合物、または式（Ｖ）の化合物の立体異性体型もしくは互変異性体型、または上記の型のあらゆる比率での混合物、または式（Ｖ）の化合物もしくは式（Ｖ）の化合物の立体異性体型もしくは互変異性体型の生理学的に許容可能な塩。
【請求項６】
式（VI）：
【化４】
2006501132.tif 000004
の化合物、または式（VI）の化合物の立体異性体型もしくは互変異性体型、または上記の型のあらゆる比率での混合物、または式（VI）の化合物もしくは式（VI）の化合物の立体異性体型もしくは互変異性体型の生理学的に許容可能な塩。
【請求項７】
式（VII）：
【化５】
2006501132.tif 000005
の化合物、または式（VII）の化合物の立体異性体型もしくは互変異性体型、または上
記の型のあらゆる比率での混合物、または式（VII）の化合物もしくは式（VII）の化合物の立体異性体型もしくは互変異性体型の生理学的に許容可能な塩。
【請求項８】
ＥＳＩおよびＦＡＢ質量分析によって立証された実験式Ｃ25Ｈ35ＮＯ4を有し、そして1ＨＮＭＲデータ  δ（ＣＤＣｌ3、２７５Ｋ）＝０.７０、０.８１、０.８７、０.９２、
１.２４、１.２６、１.２９、１.３６、１.６５、１.６９、１.８４、２.０８、２.３０
、２.３２、２.６６、３.０２、３.３６、３.７６、５.０６、５.３１、５.４４、７.１
、１７.７３、および13ＣＮＭＲデータ  δ（ＣＤＣｌ3、２７５Ｋ）＝１７.９０、２０.７７、２２.４１、２３.２７、２３.４３、２５.５２、２７.２０、２７.４４、２９.４６、３１.９１、３４.９７、３７.６１、４２.１７、４５.６９、４９.０１、５１.６２、６４.２７、９８.８１、１２８.９５、１３０.０４、１３２.２５、１３２.８６、１７７.０５、１７８.１８、１９０.３６、２０３.３７であることを特徴とするガブセクチン、または化合物ガブセクチンの立体異性体型若しくは互変異性体型、または上記の型それぞれのあらゆる比率での混合物、または化合物ガブセクチンの生理学的に許容可能な塩または化合物ガブセクチンの立体異性体型若しくは互変異性体型の生理学的に許容可能な塩。
【請求項９】
ＥＳＩおよびＦＡＢ質量分析によって立証された実験式Ｃ27Ｈ39ＮＯ5を有し、そして1ＨＮＭＲデータ  δ（ＣＤＣｌ3、２７５Ｋ）＝０.７０、０.８０、０.８８、０.９２、
１.２４、１.２５、１.３０、１.３５、１.６４、１.６８、１.６９、１.８３、２.１１
、２.２３、２.２９、２.６７、３.０２、３.３６、３.６６、３.７１、５.０５、５.３
０、５.４３、１７.７５および13ＣＮＭＲデータ  δ（ＣＤＣｌ3、２７５Ｋ）＝１７.９０、２０.８３、２２.４２、２３.４４、２３.５２、２５.５５、２７.１３、２７.４２、２９.４８、３１.９１、３５.００、３７.６３、４２.１７、４５.７０、４８.８９、５１.６５、５１.９３、６４.４９、９８.９１、１２８.８７、１３０.０８、１３２.３５、１３２.８６、１７３.０５、１７７.０６、１９０.３３、２０２.８６であることを特徴とするガブセクチンメチルエステル、または化合物ガブセクチンメチルエステルの立体異性体型若しくは互変異性体型、または上記の型それぞれのあらゆる比率での混合物、または化合物ガブセクチンメチルエステルの生理学的に許容可能な塩または化合物ガブセクチンメチルエステルの立体異性体型もしくは互変異性体型の生理学的に許容可能な塩。
【請求項１０】
請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物が培養ブロス中に蓄積するまで、ＳＴ  ００３２３６（ＤＳＭ  １４４７６）またはＳＴ  ００３２３６（ＤＳＭ  １４４７６）の変種および／または突然変異体を培地中で培養し、続いて式（Ｉ）の化合物を単離し、そして、必要によって薬理学的に許容可能な塩に変換することによって得ることができる請求項１に
記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項１１】
化合物ガブセクチンが培養ブロス中に蓄積するまでＳＴ  ００３２３６（ＤＳＭ  １４４７６）またはＳＴ  ００３２３６（ＤＳＭ  １４４７６）の変種および／または突然変異体を培地中で培養し、続いて化合物ガブセクチンを単離し、そして、必要によって薬理学的に許容可能な塩に変換することによって得ることができる実験式Ｃ26Ｈ37ＮＯ5の化合物（ガブセクチン）。
【請求項１２】
微生物ＳＴ  ００３２３６（ＤＳＭ  １４４７６）またはＳＴ  ００３２３６の変種および／または突然変異体を水性栄養培地中で培養すること、式（Ｉ）の化合物を単離しそして精製すること、そして、必要によって明らかな化学的同等物および／または薬理学的に許容可能な塩に変換することを含む、請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物の製造方法。
【請求項１３】
微生物ＳＴ  ００３２３６（ＤＳＭ  １４４７６）またはＳＴ  ００３２３６の突然変異体若しくは変種を、炭素源および窒素源、そして、通例の無機塩類および微量元素を含む培地中、好気性条件下で培養することを特徴とする、請求項１２に記載の方法。  
【請求項１４】
通気培養法での培養を２０℃〜３５℃の温度および４〜１０のｐＨで実施することを特徴とする、請求項１２または１３に記載の方法。
【請求項１５】
請求項４に記載の式（IV）のガブセクチンを、Ｃ1−Ｃ6アルキル−、Ｃ2−Ｃ6−アルケニル−またはＣ2−Ｃ6−アルキニル−アルコール誘導体を用いて、またはＣ1−Ｃ6−アルキル−、Ｃ2−Ｃ6−アルケニル−またはＣ2−Ｃ6−アルキニル−アルキル化剤を用いて、エステル化して請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物とすることを含み、ここで、アルキル、アルケニルおよびアルキニルは直鎖または分枝鎖であり、場合によって基２．１から２．９によって１回または２回置換されることができ、ここで、置換基２．３から２．７はさらに−ＣＮ、−アミドまたは−オキシム基で置換されることができ、Ｒ2はＨであ
り、Ｒ3はＣＨ3であり、Ｒ4は−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ3であり、Ｒ5はＣＨ3であり、Ｘ、Ｘ2
、Ｘ3、Ｘ4およびＸ5はＯであることを特徴とする、請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物
の製造方法。
【請求項１６】
エステル化をＣ1−アルキル化剤を用いて行うことを特徴とする請求項１５に記載の式
（Ｉ）の化合物の製造方法。
【請求項１７】
請求項１〜１１のいずれか１項に記載の化合物の、医薬の製造のための使用。
【請求項１８】
請求項１〜１１のいずれか１項に記載の化合物の、細菌を原因とする感染症の治療および予防用医薬の製造のための使用。
【請求項１９】
請求項１〜１１のいずれか１項に記載の少なくとも１つの化合物および生理学的に適した１つまたはそれ以上の助剤物質を含む医薬。
【請求項２０】
請求項１〜１１のいずれか１項に記載の少なくとも１つの化合物を、生理学的に適した１つまたはそれ以上の助剤物質と共に適当な投与形態にすることを含む請求項１９に記載の医薬の製造方法
【請求項２１】
微生物ＳＴ  ００３２３６（ＤＳＭ  １４４７６）。