【手続補正書】
【提出日】平成18年10月13日(2006.10.13)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ
【化１】
2006513158.tif 000001
の化合物および／または式Ｉの化合物のすべての立体異性体および／または任意の比率でのこれらの異性体の混合物、および／または式Ｉの化合物の生理学的に許容される塩。
式中、ａ)の場合：
R1は水素原子または−(C1−C6)−アルキルであり、
R2は−(C1−C6)−アルキルであり、ここでアルキルは
1.−(C1−C6)−アルキル−O−(C6−C14)−アリール、
2.−(C0−C6)−アルキル−N(R8)−C(O)−O−(C1−C6)−アルキル（ここでR8は
i)水素原子、
ii)−(C1−C6)−アルキル（ここでアルキルは未置換であるか、互いに独立して−NH2、−CN、−OH、−C(O)−OH、−C(O)−O−(C1−C6)−アルキル、−C(O)−NH−OH、NO2またはハロゲンにより１、２または３回置換される)、または
iii)OHである)、
3.−C(O)−N(R9)−(R10)（ここでR9およびR10は同一または異なって互いに独立して
i)水素原子または
ii)−(C1−C6)−アルキル
であるか、あるいはR9およびR10はそれらが結合している窒素原子と一緒になって5−、6−または7−員の飽和環を形成し、ここで酸素、硫黄および窒素からなる群より選択されるヘテロ原子は１または２個の更なる炭素原子を置換することが可能であり、窒素の場合、その窒素原子は互いに独立して未置換であるか、または(C1−C6)−アルキルにより置換
される)、
4.−(C6−C14)−アリール（ここでアリールは互いに独立して
4.1)−フェニル（ここでフェニル環は未置換であるか、または
4.1.1)ハロゲン、
4.1.2)−(C1−C6)−アルキル、
4.1.3)−O−(C1−C6)−アルキル、または
4.1.4)−S(O)2−R16（ここでR16は(C1−C6)−アルキルまたは−NH2である）
により１、２または３回置換される)、
4.2)−(C0−C6)−アルキル−C(O)−N(R9)−(R10)（ここでR9およびR10は上記の意味を有する)、
4.3)−(C0−C6)−アルキル−C(O)−NH−CN、
4.4)−(C0−C6)−アルキル−C(O)−(C0−C6)−アルキル−Het［ここでHetは窒素、酸素および硫黄からなる群より選択される１、２または３個の同一または異なる環ヘテロ原子を含有する未置換であるか、または互いに独立して
a)ハロゲン、
b)シアノ、
c)ニトロ、
d)ヒドロキシル、
e)アミノ、
f)−C(O)−O−(C1−C6)−アルキル、
g)−C(O)−OH、
h)−(C1−C6)−アルキル（ここでアルキルは未置換であるか、ハロゲンにより１、２または３回置換される)、
i)−O−(C1−C6)−アルキル（ここでアルキルは未置換であるか、ハロゲンまた
は−N(R9)−(R10)により１、２または３回置換される)、
j)＝O、
k)−Het、
l)−(C2−C6)−アルケニル（ここでアルケニルは未置換であるか、ハロゲンまたは−N(R9)−(R10)により１、２または３回置換される)、または
m)−(C2−C6)−アルキニル（ここでアルキニルは未置換であるか、ハロゲンまたは−N(R9)−(R10)により１、２または３回置換される)
により１、２または３回置換される3−〜10−員の単環式または二環式の飽和または不飽
和複素環式環系である］、
4.5)−(C0−C6)−アルキル−C(O)−(C1−C6)−アルキル−OH、
4.6)−O−(C0−C6)−アルキル−C(O)−N(R9)−(R10)（ここでR9およびR10は上記の意味を有する)、
4.7)−S(O)y−(C1−C6)−アルキル−C(O)−O−R8（ここでR8は上記の意味を有し、ｙは１または２である)、
4.8)−S(O)z−(C1−C6)−アルキル−C(O)−N(R9)−(R10)（ここでR9およびR10は上記の意味を有し、zは0、1または2である)、
4.9)−(C0−C6)−アルキル−C(O)−N(R8)−(C0−C6)−アルキル−N(R9)−(R10)（ここでR8、R9およびR10は上記の意味を有する)、
4.10)−(C0−C6)−アルキル−C(O)−N(R8)−(C0−C6)−アルキル−Het（ここでR8は上記の意味を有し、Hetは上記の意味を有し、未置換であるか、または互いに独立して上記の基a)〜m)により１、２または３回置換される)、
4.11)−(C0−C6)−アルキル−C(O)−N(R8)−(C0−C6)−アルキル−(C6−C14)−アリール（ここでアリールは未置換であるか、または互いに独立して上記の基a)〜m)により１、２または３回置換される)、
4.12)−(C1−C6)−アルキル−N(R9)−(R10)（ここでR9およびR10は同一または異なって互いに独立して水素原子または−(C1−C6)−アルキルである)、あるいは−(C0−C6)
−アルキル−N(R9)−(R10)（ここでR9およびR10はそれらが結合している窒素原子と一緒になって5−、6−または7−員の飽和環を形成し、ここで酸素、硫黄および窒素からなる群より選択されるヘテロ原子はまた１または２個の更なる炭素原子と置換可能であり、窒素の場合、その窒素原子は互いに独立して未置換であるか、または(C1−C6)−アルキルにより置換されることができる)、
4.13)−(CH2)y−N(R8)−C(O)−(C1−C6)−アルキル（ここでアルキルは未置換であるか、または互いに独立して上記の基a)〜m)により１、２または３回置換され、そしてｙは１または２である)、
4.14)−(C0−C4)−アルキル−N(R8)−C(O)−(C0−C6)−アルキル−(C6−C14)−アリール（ここでアリールは未置換であるか、または互いに独立して上記の基a)〜m)により１、２または３回置換される)、
4.15)−(C0−C4)−アルキル−N(R8)−C(O)−(C0−C6)−アルキル−Het（ここでHetは未置換であるか、または互いに独立して上記の基a)〜m)により１、２または３回置換される)、
4.16)−(C0−C4)−アルキル−N(R8)−C(O)−O−(C1−C6)−アルキル（ここでアルキルは未置換であるか、または互いに独立して上記の基a)〜m)により１、２または３回置換される)、
4.17)−(C0−C4)−アルキル−N(R8)−C(O)−O−(C2−C6)−アルケニル（ここでアルケニルは未置換であるか、または互いに独立して上記の基a)〜m)により１、２または３回置換される)、
4.18)−(C0−C4)−アルキル−N(R8)−C(O)−O−(C2−C6)−アルキニル（ここでアルキニルは未置換であるか、または互いに独立して上記の基a)〜m)により１、２または３回置換される)、
4.19)−(C0−C4)−アルキル−N(R8)−C(O)−O−(C0−C6)−アルキル−(C6−C14)−アリール（ここでアリールは未置換であるか、または互いに独立して上記の基a)〜m)により１、２または３回置換される)、
4.20)−(C0−C4)−アルキル−N(R8)−C(O)−O−(C0−C6)−アルキル−Het（ここでHetは未置換であるか、または互いに独立して上記の基a)〜m)により１、２または３回置
換される)、
4.21)−(C0−C4)−アルキル−N(R8)−C(O)−(C0−C6)−アルキル−N(R11)−R12（ここで R8は上記の意味を有し、R11およびR12は同一または異なって互いに独立して
4.21.1)水素原子、
4.21.2)−(C1−C6)−アルキル、
4.21.3)−(C0−C6)−アルキル−(C6−C14)−アリール（ここでアリールは未置換であるか、または互いに独立して上記の基a)〜m)により１、２または３回置換される)、
4.21.4)−(C0−C6)−アルキル−Het（ここでHetは未置換であるか、または互い
に独立して上記の基a)〜m)により１、２または３回置換される)、
4.21.5)−C(O)−(C1−C6)−アルキル（ここでアルキルは未置換であるか、または互いに独立して上記の基a)〜m)により１、２または３回置換される)、
4.21.6)−C(O)−(C3−C6)−シクロアルキル（ここでシクロアルキルは未置換であるか、または互いに独立して上記の基a)〜m)により１、２または３回置換される)、
4.21.7)−C(O)−(C0−C6)−アルキル−(C6−C14)−アリール（ここでアリールは未置換であるか、または互いに独立して上記の基a)〜m)により１、２または３回置換される)、
4.21.8)−C(O)−(C0−C6)−アルキル−Het（ここでHetは未置換であるか、または互いに独立して上記の基a)〜m)により１、２または３回置換される)、
4.21.9)−SO2−(C0−C6)−アルキル（ここでアルキルは未置換であるか、または互いに独立して上記の基a)〜m)により１、２または３回置換される)、
4.21.10)−NH−SO2−(C0−C6)−アルキル（ここでアルキルは未置換であるか、
または互いに独立して上記の基a)〜m)により１、２または３回置換される)、
4.21.11)−SO2−(C0−C6)−アルキル−(C6−C14)−アリール−(C0−C6)−アルキル（ここでアリールは未置換であるか、または互いに独立して上記の基a)〜m)により１、２または３回置換される)、
4.21.12)−SO2−(C0−C6)−アルキル−Het（ここでHetは未置換であるか、また
は互いに独立して上記の基a)〜m)により１、２または３回置換される）であり、
4.22)−(C0−C4)−アルキル−N(R8)−S(O)2−(C0−C6)−アルキル−(C6−C14)−アリール（ここでアリールは未置換であるか、または互いに独立して上記の基a)〜m)により１、２または３回置換され、そしてR8は上記の意味を有する)、
4.23)−(C0−C4)−アルキル−N(R8)−S(O)2−(C0−C6)−アルキル−Het（ここでHetは未置換であるか、または互いに独立して上記の基a)〜m)により１、２または３回置換
され、そしてR8は上記の意味を有する)、
4.24)−(C0−C4)−アルキル−N(R8)−S(O)2−N(R8)−(C1−C6)−アルキル（ここでアルキルは未置換であるか、または互いに独立して上記の基a)〜m)により１、２または３回置換され、そしてR8は上記の意味を有する)、
4.25)−(C0−C4)−アルキル−N(R8)−S(O)2−N(R8)−(C0−C6)−アルキル−(C6−C14)−アリール（ここでアリールは未置換であるか、または互いに独立して上記の基a)〜m)により１、２または３回置換され、そしてR8は上記の意味を有する)、
4.26)−(C0−C4)−アルキル−N(R8)−S(O)2−N(R8)−(C0−C6)−アルキル−Het（ここでHetは未置換であるか、または互いに独立して上記の基a)〜m)により１、２または３回置換され、そしてR8は上記の意味を有する)、
4.27)−(C0−C4)−アルキル−N(R8)−C(O)−N(R8)−SO2−R13（ここでR8は上記の意味を有し、R13は−(C1−C6)−アルキルまたは−(C0−C6)−アルキル−(C6−C14)−アリールである)、
4.28)−(C0−C4)−アルキル−S(O)2−N(R8)−(C0−C6)−アルキル−(C6−C14)−アリール（ここでアリールは未置換であるか、または互いに独立して上記の基a)〜m)により１、２または３回置換され、そしてR8は上記の意味を有する)、
4.29)−(C0−C4)−アルキル−S(O)2−N(R8)−(C0−C6)−アルキル−Het（ここでHetは未置換であるか、または互いに独立して上記の基a)〜m)により１、２または３回置換され、そしてR8は上記の意味を有する)、
4.30)−(C0−C4)−アルキル−S(O)2−N(R8)−(C1−C6)−アルキル（ここでアルキルは未置換であるか、または互いに独立して上記の基a)〜m)により１、２または３回置換され、そしてR8は上記の意味を有する)、
4.31)−(C0−C4)−アルキル−S(O)2−(C0−C6)−アルキル−(C6−C14)−アリール（ここでアリールは未置換であるか、または互いに独立して上記の基a)〜m)により１、２または３回置換される)、
4.32)−(C0−C4)−アルキル−S(O)2−(C0−C6)−アルキル−Het（ここでHetは未置換であるか、または互いに独立して上記の基a)〜m)により１、２または３回置換される)
、
4.33)−O−(C0−C6)−アルキル−Het（ここでHetは未置換であるか、または互いに独立して上記の基a)〜m)により１、２または３回置換される)、
4.34)−(C0−C4)−アルキル−Het（ここでHetは未置換であるか、または互いに独立して上記の基a)〜m)により１、２または３回置換される）
により１、２または３回置換され、
5.−C(O)−N(R8)−(C0−C6)−アルキル−(C6−C14)−アリール（ここでアリールは未置換であるか、または互いに独立して上記の基4.1)〜4.34)または4.4)a)〜4.4)m)により１、２または３回置換され、そしてR8は上記の意味を有する)、
6.−C(O)−N(R8)−(C0−C6)−アルキル−Het（ここでHetは上記の意味を有し、未置換であるか、または互いに独立して上記の基4.1)〜4.34)または4.4)a)〜4.4)m)により１、２または３回置換され、そしてR8は上記の意味を有する)、
7.−NH−(C6−C14)−アリール（ここでアリールは未置換であるか、または互いに独
立して上記の基4.1)〜4.34)または4.4)a)〜4.4)m)により１、２または３回置換される)、
8.−NH−Het（ここでHetは上記の意味を有し、未置換であるか、または互いに独立して上記の基4.1)〜4.34)または4.4)a)〜4.4)m)により１、２または３回置換される）
により１、２または３回置換され、
R3、R4、R5、R6およびR7は同一または異なって互いに独立して
1.水素原子、
2.ハロゲン、
3.−(C1−C6)−アルキル（ここでアルキルは未置換であるか、またはハロゲンにより１、２または３回置換される)、
4.−O−(C1−C6)−アルキル（ここでアルキルは未置換であるか、またはハロゲンに
より１、２または３回置換される)、または
5.−S−(C1−C6)−アルキル
であり、あるいはR4およびR5またはR5およびR6はそれぞれ、それらが結合している炭素原子と一緒になって互いに独立して芳香族または飽和であり、酸素、窒素または硫黄からなる群より選択される０、１または２個のヘテロ原子を含有する5−または6−員の環を形成し、当該環は未置換であるか、１個または幾つかの炭素原子でハロゲンにより１または２回置換され、そして他の基R3、R6およびR7またはR3、R4およびR7は上記1.〜5.の意味を有し；あるいは
ｂ)の場合：
R1は水素原子または−(C1−C6)−アルキルであり、
R2は−(C1−C6)−アルキルであり、ここでアルキルは
1.−C(O)−O−R8'（ここでR8'は
1.1)水素原子または
1.2)−(C1−C6)−アルキルである)、
2.−(C1−C6)−アルキル−O−R8'（ここでR8'は上記の意味を有する)、
3.−(C6−C14)−アリール（ここでアリールは互いに独立して
3.1)−(C2−C6)−アルキル−C(O)−O−R8'（ここでR8'は上記の意味を有する)、
3.2)−O−(C1−C6)−アルキル−C(O)−O−R8'（ここでR8'は上記の意味を有する)、
3.3)−N(R14)−(R15)（ここでR14およびR15はそれらが結合している窒素原子と一緒になって5−、6−または7−員の飽和環を形成し、ここで酸素、硫黄および窒素からなる群より選択されるヘテロ原子は１または２個の更なる炭素原子と置換可能であり、窒素の場合、その窒素原子は互いに独立して未置換であるか、または(C1−C6)−アルキルにより置換される)、
3.4)−(CH2)k−N(R9')−(R10')（ここでｋは２、３、４または５であり、R9'およ
びR10'は同一または異なって互いに独立して
3.4.1)水素または
3.4.2)−(C1−C6)−アルキル
であり、あるいはR9'およびR10'はそれらが結合している窒素原子と一緒になって5−、6−または7−員の飽和環を形成し、ここで酸素、硫黄および窒素からなる群より選択されるヘテロ原子は１または２個の更なる炭素原子と置換可能であり、窒素の場合、その窒素原子は互いに独立して未置換であるか、または(C1−C6)−アルキルにより置換されることができる）、
3.5)−O−(C2−C6)−アルキル−N(R9')−R10'（ここでR9'およびR10'は上記の意味を有する)、
3.6)−N(R8')−C(O)−(C1−C6)−アルキル（ここでアルキルは未置換であるか、または
3.6.1)ハロゲン、
3.6.2)シアノ、
3.6.3)ニトロ
3.6.4)ヒドロキシル、
3.6.5)アミノ、
3.6.6)−C(O)−O−(C1−C6)−アルキル、または
3.6.7)−C(O)−OH
により１、２または３回置換され、そしてR8'は上記の意味を有する)、
3.7)−フェニル（ここでフェニル環は未置換であるか、または
3.7.1)ハロゲン、
3.7.2)−(C1−C6)−アルキル、
3.7.3)−O−(C1−C6)−アルキル、
3.7.4)−S(O)2−R16'（ここでR16'は(C1−C6)−アルキルまたは−NH2である）
により１、２または３回置換される）
により１、２または３回置換される)、
4.Het（ここでHetは窒素、酸素および硫黄からなる群より選択される１、２または３個の同一または異なる環ヘテロ原子を含有する未置換の、または
4.1)ハロゲン、
4.2)シアノ、
4.3)ニトロ、
4.4)ヒドロキシル、
4.5)アミノ、
4.6)−C(O)−O(C1−C6)−アルキル、
4.7)−C(O)−OH、
4.8)−(C1−C6)−アルキル（ここでアルキルは未置換であるか、またはハロゲンにより１、２または３回置換される)、
4.9)−O−(C1−C6)−アルキル（ここでアルキルは未置換であるか、またはハロゲ
ンにより１、２または３回置換される)、
4.10)ピリジル、または
4.11)フェニル（ここでフェニルは未置換であるか、または互いに独立してハロゲ
ン、−(C1−C6)−アルコキシおよび−(C1−C6)−アルキルからなる群より選択される基により１回またはそれ以上置換される）
により１、２または３回置換される3−〜10−員の単環式または二環式の飽和または不飽
和複素環式環系である）
により１、２または３回置換され、そして
R4およびR5またはR5およびR6はそれぞれ、それらが結合している炭素原子と一緒になって互いに独立して酸素、窒素または硫黄からなる群より選択される１または２個のヘテロ原子を含有する5−または6−員の飽和環を形成し、当該環は未置換であるか、１個または幾つかの炭素原子でハロゲンにより１または２回置換され、そして他の基R3、R6およびR7またはR3、R4およびR7は水素であるが、
但し未置換ベンゾ[1,3]ジオキソール環は除外される。
【請求項２】
ａ)の場合：
R1は水素原子または−(C1−C6)−アルキルであり、
R2は−(C1−C6)−アルキルであり、ここでアルキルは
1.−(C1−C6)−アルキル−O−(C6−C14)−アリール、
2.−(C0−C6)−アルキル−N(R8)−C(O)−O−(C1−C6)−アルキル（ここでR8は、
i)水素原子
ii)−(C1−C6)−アルキル（ここでアルキルは未置換であるか、または互いに独立
して−NH2、−CN、−OH、−C(O)−OH、−C(O)−O−(C1−C6)−アルキル、−C(O)−NH−OH、NO2またはハロゲンにより１、２または３回置換される)、または
iii)−OH
である)、
3.−C(O)−N(R9)−(R10)（ここでR9およびR10は同一または異なって互いに独立して
i)水素原子、または
ii) −(C1−C6)−アルキル
であるか、あるいはR9およびR10はそれらが結合している窒素原子と一緒になって5−、6
−または7−員の飽和環を形成し、ここで酸素、硫黄および窒素からなる群より選択され
るヘテロ原子は１または２個の更なる炭素原子と置換可能であり、窒素の場合、その窒素原子は互いに独立して未置換であるか、または(C1−C6)−アルキルにより置換されることができる）であり、
4.フェニル（ここでフェニルは互いに独立して
4.1)−(C0−C6)−アルキル−Het（ここでHetは下記のように定義され、未置換であるか。または互いに独立して下記の基a)〜m)により１、２または３回置換される）、
4.2)−(C0−C6)−アルキル−C(O)−N(R9)−(R10)（ここでR9およびR10は上記の意
味を有する)、
4.3)−(C0−C6)−アルキル−C(O)−NH−CN、
4.4)−(C0−C6)−アルキル−C(O)−(C0−C6)−アルキル−Het（ここでHetはアゼピン、アゼチジン、アジリジン、ベンズイミダゾール、ベンゾフラン、ベンゾ[1,4]ジオキ
シン、1,3−ベンゾジオキソール、4H−ベンゾ[1,4]オキサジン、ベンゾオキサゾール、ベンゾチアゾール、ベンゾチオフェン、キナゾリン、キノリン、キノキサリン、クロマン、シンノリン、1,2−ジアゼピン、1,3−ジアゼピン、1,4−ジアゼピン、1,4−ジオキシン、ジオキソール、フラン、イミダゾール、インダゾール、インドール、イソキノリン、イソクロマン、イソインドール、イソチアゾール、イソオキサゾール、モルホリン、1,2−オキサジン、1,3−オキサジン、1,4−オキサジン、オキサゾール、オキシラン、ピペラジン、ピペリジン、フタラジン、ピラン、ピラジン、ピラゾール、ピリダジン、ピリジン、ピリミジン、ピリドイミダゾール、ピリドピリジン、ピリドピリミジン、ピロール、ピロリジン、テトラゾール、1,2−チアジン、1,3−チアジン、1,4−チアジン、チアゾール、チオモルホリン、チオフェン、チオピラン、1,2,3−トリアジン、1,3,5−トリアジン、1,2,4−トリアジン、1,2,3−トリアゾールまたは1,2,4−トリアゾールからなる群より選択される基であり、そしてHetは未置換であるか、または互いに独立して
a)ハロゲン、
b)シアノ、
c)ニトロ、
d)ヒドロキシル、
e)アミノ、
f)−C(O)−O−(C1−C6)−アルキル、
g)−C(O)−OH、
h)−(C1−C6)−アルキル（ここでアルキルは未置換であるか、またはハロゲンにより１、２または３回置換される)、
i)−O−(C1−C6)−アルキル（ここでアルキルは未置換であるか、ハロゲンまた
は−N(R9)−(R10)により１、２または３回置換される)、
j)＝O、
k)−Het（ここでHetは上記のように定義される)、
l)−(C2−C6)−アルケニル（ここでアルケニルは未置換であるか、ハロゲンまたは−N(R9)−(R10)により１、２または３回置換される)、
m)−(C2−C6)−アルキニル（ここでアルキニルは未置換であるか、ハロゲンまたは−N(R9)−(R10)により１、２または３回置換される）
により１、２または３回置換される)、  
4.5)−(C0−C6)−アルキル−C(O)−(C0−C6)−アルキル−OH、
4.6)−O−(C0−C6)−アルキル−C(O)−N(R9)−(R10)（ここでR9およびR10は上記の
意味を有する)、
4.7)−(C0−C6)−アルキル−C(O)−N(R8)−(C0−C6)−アルキル−N(R9)−(R10)（
ここでR8、R9およびR10は上記の意味を有する)、
4.8)−(C0−C4)−アルキル−N(R8)−S(O)2−(C0−C6)−アルキル−Het（ここでHetは上記のように定義され、未置換であるか、または互いに独立して上記の基a)〜m)により１、２または３回置換され、そしてR8は上記の意味を有する)、
4.9)−(C0−C4)−アルキル−S(O)2−(C0−C6)−アルキル−フェニル（ここでフェニルは未置換であるか、または互いに独立して上記の基a)〜m)により１、２または３回置換される)、
4.10)−(C0−C6)−アルキル−C(O)−N(R8)−(C0−C6)−アルキル−Het（ここでR8は上記の意味を有し、そしてHetは上記の意味を有し、未置換であるか、または互いに独立して上記の基a)〜m)により１、２または３回置換される)、
4.11)−(C0−C6)−アルキル−C(O)−N(R8)−(C0−C6)−アルキル−フェニル（ここでフェニルは未置換であるか、または互いに独立して上記の基a)〜m)により１、２または３回置換される)、
4.12)−(C1−C6)−アルキル−N(R9)−(R10)（ここでR9およびR10は上記の意味を有する)、
4.13)−(CH2)y−N(R8)−C(O)−(C1−C6)−アルキル（ここでアルキルは未置換であるか、または互いに独立して上記の基a)〜m)により１、２または３回置換され、そしてｙは１または２である)、
4.14)−(C0−C4)−アルキル−N(R8)−C(O)−(C0−C6)−アルキル−フェニル（ここでフェニルは未置換であるか、または互いに独立して上記の基a)〜m)により１、２または３回置換される)、
4.15)−(C0−C4)−アルキル−N(R8)−C(O)−(C0−C6)−アルキル−Het（ここでHetは未置換であるか、または互いに独立して上記の基a)〜m)により１、２または３回置換される)、
4.16)−(C0−C4)−アルキル−N(R8)−C(O)−O−(C1−C6)−アルキル（ここでアル
キルは未置換であるか、または互いに独立して上記の基a)〜m)により１、２または３回置換される)、
4.17)−(C0−C4)−アルキル−N(R8)−C(O)−O−(C2−C6)−アルケニル（ここでアルケニルは未置換であるか、または互いに独立して上記の基a)〜m)により１、２または３回置換される)、
4.18)−(C0−C4)−アルキル−N(R8)−C(O)−O−(C2−C6)−アルキニル（ここでアルキニルは未置換であるか、または互いに独立して上記の基a)〜m)により１、２または３回置換される)、
4.19)−(C0−C4)−アルキル−N(R8)−C(O)−O−(C0−C6)−アルキル−フェニル（ここでフェニルは未置換であるか、または互いに独立して上記の基a)〜m)により１、２または３回置換される)、
4.20)−(C0−C4)−アルキル−N(R8)−C(O)−O−(C0−C6)−アルキル−Het（ここでHetは上記のように定義され、未置換であるか、または互いに独立して上記の基a)〜m)に
より１、２または３回置換される)、
4.21)−(C0−C4)−アルキル−N(R8)−C(O)−(C0−C6)−アルキル−N(R11)−R12（
ここでR8は上記の意味を有し、R11およびR12は同一または異なって互いに独立して
4.21.1)水素原子、
4.21.2)−(C1−C6)−アルキル、
4.21.3)−(C0−C6)−アルキル−フェニル（ここでフェニルは未置換であるか、または互いに独立して上記の基a)〜m)により１、２または３回置換される)、
4.21.4)−(C0−C6)−アルキル−Het（ここでHetは上記のように定義され、未置
換であるか、または互いに独立して上記の基a)〜m)により１、２または３回置換される)
、
4.21.5)−C(O)−(C1−C6)−アルキル（ここでアルキルは未置換であるか、または互いに独立して上記の基a)〜m)により１、２または３回置換される)、
4.21.6)−C(O)−(C3−C6)−シクロアルキル（ここでシクロアルキルは未置換であるか、または互いに独立して上記の基a)〜m)により１、２または３回置換される)、
4.21.7)−C(O)−(C0−C6)−アルキル−フェニル（ここでフェニルは未置換であるか、または互いに独立して上記の基a)〜m)により１、２または３回置換される)、
4.21.8)−C(O)−(C0−C6)−アルキル−Het（ここでHetは上記のように定義され、未置換であるか、または互いに独立して上記の基a)〜m)により１、２または３回置換される)、
4.21.9)−SO2−(C0−C6)−アルキル（ここでアルキルは未置換であるか、または互いに独立して上記の基a)〜m)により１、２または３回置換される)、
4.21.10)−NH−SO2−(C0−C6)−アルキル（ここでアルキルは未置換であるか、
または互いに独立して上記の基a)〜m)により１、２または３回置換される)、
4.21.11)−SO2−(C0−C6)−アルキル−フェニル−(C0−C6)−アルキル（ここでフェニルは未置換であるか、または互いに独立して上記の基a)〜m)により１、２または３回置換される)、
4.21.12)−SO2−(C0−C6)−アルキル−Het（ここでHetは上記のように定義され、未置換であるか、または互いに独立して上記の基a)〜m)により１、２または３回置換される）
である)、
4.22)−O−(C0−C6)−アルキル−Het（ここでHetは上記のように定義され、未置換であるか、または互いに独立して上記の基a)〜m)により１、２または３回置換される)
により１、２または３回置換される)、
5.−C(O)−N(R8)−(C0−C6)−アルキル−フェニル（ここでフェニルは未置換であるか、または互いに独立して上記の基4.1)〜4.22)または4.4)a)〜4.4)m)により１、２または３回置換され、そしてR8は上記の意味を有する)、または
6.−C(O)−N(R8)−(C0−C6)−アルキル−Het（ここでHetはアゼピン、アゼチジン、アジリジン、ベンズイミダゾール、ベンゾフラン、ベンゾ[1,4]ジオキシン、1,3−ベンゾジオキソール、4H−ベンゾ[1,4]オキサジン、ベンゾオキサゾール、ベンゾチアゾール、ベンゾチオフェン、キナゾリン、キノリン、キノキサリン、クロマン、シンノリン、1,2−ジアゼピン、1,3−ジアゼピン、1,4−ジアゼピン、1,4−ジオキシン、ジオキソール、フラン、イミダゾール、インダゾール、インドール、イソキノリン、イソクロマン、イソインドール、イソチアゾール、イソオキサゾール、モルホリン、1,2−オキサジン、1,3−オキサジン、1,4−オキサジン、オキサゾール、オキシラン、ピペラジン、ピペリジン、フタラジン、ピラン、ピラジン、ピラゾール、ピリダジン、ピリジン、ピリミジン、ピリドイミダゾール、ピリドピリジン、ピリドピリミジン、ピロール、ピロリジン、テトラゾール、1,2−チアジン、1,3−チアジン、1,4−チアジン、チアゾール、チオモルホリン、チオフェン、チオピラン、1,2,3−トリアジン、1,3,5−トリアジン、1,2,4−トリアジン、1,2,3−トリアゾールまたは1,2,4−トリアゾールであり、そしてHetは未置換であるか、または互いに独立して上記の基4.1)〜4.22)または4.4)a)〜4.4)m)により１、２または３回置換され、そしてR8は上記の意味を有する)
により１、２または３回置換され、
R3、R4、R5、R6およびR7は同一または異なって互いに独立して
1.水素原子、
2.ハロゲン、
3.−(C1−C6)−アルキル（ここでアルキルは未置換であるか、またはハロゲンにより１、２または３回置換される)、または
4.−O−(C1−C6)−アルキル（ここでアルキルは未置換であるか、またはハロゲンにより１、２または３回置換される）
であり、あるいはR4およびR5またはR5およびR6は、それらがそれぞれ結合している炭素原子と一緒になって互いに独立してジオキサン、ジオキソール、ジヒドロフランまたはフラン環を形成し、該環は未置換であるか、１個または幾つかの炭素原子でハロゲンにより１
または２回置換され、そして他の基R3、R6およびR7またはR3、R4およびR7は上記1.〜4.の意味を有し；あるいは
ｂ）の場合：
R1は水素原子または−(C1−C4)−アルキルであり、
R2は−(C1−C4)−アルキルであり、ここでアルキルは
1.−C(O)−O−R8'（ここでR8'は
1.1)水素原子または
1.2)−(C1−C4)−アルキル
である)、
2.−(C1−C4)−アルキル−O−R8'（ここでR8'は上記の意味を有する)、
3.フェニル（ここでフェニルは互いに独立して
3.1)−(C2−C4)−アルキル−C(O)−O−R8'（ここでR8'は上記の意味を有する)、
3.2)−O−(C1−C4)−アルキル−C(O)−O−R8'（ここでR8'は上記の意味を有する)、
3.3)−N(R14)−(R15)（ここでR14およびR15はそれらが結合している窒素原子と一緒になってピロリジン、ピペリジン、ピラゾリジン、ピラジン、テトラジン、イミダゾリジン、ピペラジン、イソオキサゾリジン、モルホリン、イソチアゾリジンまたはチオモルホリンから誘導されることができる基を形成し、窒素の場合、その窒素原子は互いに独立して未置換であるか、または(C1−C4)−アルキルにより置換されることができる)、
3.4)−(CH2)k−N(R9')−(R10')（ここでｋは２、３、４または５であり、そしてR9'およびR10'は同一または異なって、そして互いに独立して
3.4.1)水素原子または
3.4.2)−(C1−C6)−アルキル
であり、あるいはR9'およびR10'はそれらが結合している窒素原子と一緒になってピロリジン、ピペリジン、ピラゾリジン、ピラジン、テトラジン、イミダゾリジン、ピペラジン、イソオキサゾリジン、モルホリン、イソチアゾリジンまたはチオモルホリンから誘導されることができる基を形成し、窒素の場合、その窒素原子は互いに独立して未置換であるか、または(C1−C4)−アルキルにより置換されることができる）
であり、
3.5)−O−(C2−C6)−アルキル−N(R9')−R10'（ここでR9'およびR10'は上記の意味を有する)、
3.6)−N(R8')−C(O)−(C1−C6)−アルキル（ここでアルキルは未置換であるか、または
3.6.1)ハロゲン、
3.6.2)シアノ、
3.6.3)ニトロ
3.6.4)ヒドロキシル、
3.6.5)アミノ、
3.6.7)−C(O)−O−(C1−C6)−アルキル、または
3.6.8)−C(O)−OH
により１、２または３回置換され、そしてR8'は上記の意味を有する)、
3.7)−フェニル（ここでフェニル環は未置換であるか、または
3.7.1)ハロゲン、
3.7.2)−(C1−C6)−アルキル、
3.7.3)−O−(C1−C6)−アルキル、または
3.7.4)−S(O)2−R16'（ここでR16'は(C1−C6)−アルキルまたは−NH2である)
により１、２または３回置換される)
により１、２または３回置換される)、
4.Het（ここでHetはアゼピン、アゼチジン、アジリジン、ベンズイミダゾール、ベンゾフラン、ベンゾ[1,4]ジオキシン、1,3−ベンゾジオキソール、4H−ベンゾ[1,4]オキサ
ジン、ベンゾオキサゾール、ベンゾチアゾール、ベンゾチオフェン、キナゾリン、キノリン、キノキサリン、クロマン、シンノリン、1,2−ジアゼピン、1,3−ジアゼピン、1,4−ジアゼピン、1,4−ジオキシン、ジオキソール、フラン、イミダゾール、インダゾール、インドール、イソキノリン、イソクロマン、イソインドール、イソチアゾール、イソオキサゾール、モルホリン、1,2−オキサジン、1,3−オキサジン、1,4−オキサジン、オキサゾール、オキシラン、ピペラジン、ピペリジン、フタラジン、ピラン、ピラジン、ピラゾール、ピリダジン、ピリジン、ピリミジン、ピリドイミダゾール、ピリドピリジン、ピリドピリミジン、ピロール、ピロリジン、テトラゾール、1,2−チアジン、1,3−チアジン、1,4−チアジン、チアゾール、チオモルホリン、チオフェン、チオピラン、1,2,3−トリアジン、1,3,5−トリアジン、1,2,4−トリアジン、1,2,3−トリアゾールまたは1,2,4−トリアゾールであり、そしてHetは未置換であるか、または互いに独立して
4.1)ハロゲン、
4.2)シアノ、
4.3)ニトロ、
4.4)ヒドロキシル、
4.5)アミノ、
4.6)−C(O)−O(C1−C6)−アルキル、
4.7)−C(O)−OH、
4.8)−(C1−C6)−アルキル（ここでアルキルは未置換であるか、またはハロゲンにより１、２または３回置換される)、
4.9)−O−(C1−C6)−アルキル（ここでアルキルは未置換であるか、またはハロゲンにより１、２または３回置換される)、
4.10)ピリジル、または
4.11)フェニル（ここでフェニルは未置換であるか、または互いに独立してハロゲン、−(C1−C6)−アルコキシおよび−(C1−C6)−アルキルからなる群より選択される基により１、２または３回置換される）
により１、２または３回置換され、
R4およびR5またはR5およびR6はそれぞれ、それらが結合しているフェニル環および炭素原子と一緒になって互いに独立してベンゾ[1,4]ジオキサン、2,3−ジヒドロベンゾフランおよび2,2−ジフルオロベンゾ[1,3]ジオキソールからなる群より選択される環系を形成し、そして他の基R3、R6およびR7またはR3、R4およびR7は水素原子である
請求項１記載の式Ｉの化合物。
【請求項３】
ａ)の場合：
R1は水素原子であり、
R2は−(C1−C3)−アルキルであり、ここでアルキルは
1.フェニル（ここでフェニルは互いに独立して
1.1)−(C0−C6)−アルキル−C(O)−N(R9)−(R10)（ここでR9およびR10は水素原子
、メチル、エチル、プロピルまたはブチルであり、あるいはR9およびR10はそれらが結合
している窒素原子と一緒になってピロリジン、ピペリジン、ピラゾリジン、ピラジン、テトラジン、イミダゾリジン、ピペラジン、イソオキサゾリジン、モルホリン、イソチアゾリジンまたはチオモルホリンから誘導されることができる基を形成し、窒素の場合、その窒素原子は互いに独立して未置換であるか、または(C1−C4)−アルキルにより置換されることができる)、
1.2)−(C0−C4)−アルキル−C(O)−NH−CN、
1.3)−O−(C0−C6)−アルキル−C(O)−N(R9)−(R10)（ここでR9およびR10は上記1.1の意味を有する)、
1.4)−(C0−C6)−アルキル−C(O)−N(R8)−(C0−C6)−アルキル−N(R9)−(R10)（ここでR8は水素、メチル、エチル、プロピルまたはブチルであり、R9およびR10は上記の意味を有する)、
1.5)−C(O)−N(R8)−(C0−C2)−アルキル−Het（ここでR8は上記の意味を有し、Hetはアゼピン、アゼチジン、アジリジン、ベンズイミダゾール、ベンゾフラン、ベンゾ[1,4]ジオキシン、1,3−ベンゾジオキソール、4H−ベンゾ[1,4]オキサジン、ベンゾオキサゾール、ベンゾチアゾール、ベンゾチオフェン、キナゾリン、キノリン、キノキサリン、クロマン、シンノリン、1,2−ジアゼピン、1,3−ジアゼピン、1,4−ジアゼピン、1,4−ジオキシン、ジオキソール、フラン、イミダゾール、インダゾール、インドール、イソキノリン、イソクロマン、イソインドール、イソチアゾール、イソオキサゾール、モルホリン、1,2−オキサジン、1,3−オキサジン、1,4−オキサジン、オキサゾール、オキシラン、ピペラジン、ピペリジン、フタラジン、ピラン、ピラジン、ピラゾール、ピリダジン、ピリジン、ピリミジン、ピリドイミダゾール、ピリドピリジン、ピリドピリミジン、ピロール、ピロリジン、テトラゾール、1,2−チアジン、1,3−チアジン、1,4−チアジン、チアゾール、チオモルホリン、チオフェン、チオピラン、1,2,3−トリアジン、1,3,5−トリアジン、1,2,4−トリアジン、1,2,3−トリアゾールまたは1,2,4−トリアゾールであり、そしてHetは未置換であるか、または互いに独立して
a)ハロゲン
b)シアノ、
c)ニトロ、
d)ヒドロキシル、
e)アミノ、
f)−C(O)−O−(C1−C4)−アルキル、
g)−C(O)−OH、
h)−(C1−C4)−アルキル（ここでアルキルは未置換であるか、またはハロゲンにより１、２または３回置換される)、
i)−O−(C1−C4)−アルキル（ここでアルキルは未置換であるか、またはハロゲ
ンにより１、２または３回置換される)
により１、２または３回置換される)、
1.6)−C(O)−N(R8)−(C0−C4)−アルキル−フェニル（ここでフェニルは未置換で
あるか、または互いに独立して上記の基a)〜i)により１、２または３回置換される)、
1.7)−CH2−N(R9)−(R10)（ここでR9およびR10は上記の意味を有する)、
1.8)−(CH2)y−N(R8)−C(O)−(C1−C4)−アルキル（ここでアルキルは未置換であ
るか、または互いに独立して上記の基a)〜i)により１、２または３回置換され、そしてｙは１または２である)、
1.9)−(CH2)x−N(R8)−C(O)−(C0−C2)−アルキル−フェニル（ここでフェニルは未置換であるか、または互いに独立して上記の基a)〜i)により１、２または３回置換され、そしてｘは０、１または２である)、
1.10)−(CH2)x−N(R8)−C(O)−(C0−C2)−アルキル−Het（ここでHetは未置換であるか、または互いに独立して上記の基a)〜i)により１、２または３回置換され、そしてｘは０、１または２である)、
1.11)−(CH2)x−N(R8)−C(O)−O−(C1−C4)−アルキル（ここでアルキルは未置換であるか、または互いに独立して上記の基a)〜i)により１、２または３回置換され、そしてｘは０、１または２である)、
1.12)−(CH2)x−N(R8)−C(O)−O−(C0−C4)−アルキル−フェニル（ここでフェニルは未置換であるか、または互いに独立して上記の基a)〜i)により１、２または３回置換され、そしてｘは０、１または２である)、
1.13)−(CH2)x−N(R8)−C(O)−O−(C0−C4)−アルキル−Het（ここでHetは未置換であるか、または互いに独立して上記の基a)〜i)により１、２または３回置換され、そしてｘは０、１または２である)、
1.14)−(CH2)x−N(R8)−C(O)−N(R11)−R12（ここでR8およびｘは上記の意味を有し、そしてR11およびR12は同一または異なって互いに独立して
1.14.1)水素原子、
1.14.2)メチル、エチル、プロピルまたはブチル、
1.14.3)−(C0−C2)−アルキル−フェニル（ここでフェニルは未置換であるか、
または互いに独立して上記の基a)〜i)により１、２または３回置換される)、
1.14.4)−(C0−C2)−アルキル−Het（ここでHetは未置換であるか、または互い
に独立して上記の基a)〜i)により１、２または３回置換される)、
1.14.5)−C(O)−(C1−C4)−アルキル、
1.14.6)−C(O)−(C0−C2)−アルキル−フェニル、
1.14.7)−C(O)−(C0−C2)−アルキル−Het、
1.14.8)−SO2−(C1−C4)−アルキル、
1.14.9)−SO2−(C0−C4)−アルキル−フェニル、または
1.14.10)−SO2−(C0−C2)−アルキル−Het
である）
により１、２または３回置換される)
により置換され、
R3、R4、R5、R6およびR7は同一または異なって互いに独立して
1.水素原子、
2.ハロゲン、
3.−(C1−C6)−アルキル（ここでアルキルは未置換であるか、またはハロゲンにより１、２または３回置換される)、
4.−O−(C1−C6)−アルキル（ここでアルキルは未置換であるか、またはハロゲンに
より１、２または３回置換される)
であり、あるいはR4およびR5またはR5およびR6は互いに独立してそれらが結合している炭素原子と一緒になってジオキサン、ジオキソール、ジヒドロフランまたはフラン環を形成し、そして他の基R3、R6およびR7またはR3、R4およびR7は上記1.〜4.の意味を有し；あるいは
ｂ)の場合：
R1は水素原子であり、
R2は−(C1−C2)−アルキルであり、ここでアルキルは
1.−C(O)−O−R8'（ここでR8'は
1.1)水素原子または
1.2)−(C1−C2)−アルキル
である)、
2.フェニル（ここでフェニルは互いに独立して
2.1)−O−(C2−C4)−アルキル−N(R9')−R10'（ここでR9'およびR10'は互いに独立して水素原子、メチルまたはエチルであり、あるいはR9'およびR10'はそれらが結合している窒素原子と一緒になってピロリジン、ピペリジン、ピペラジン、モルホリンまたはチオモルホリンからの基を形成し、ピペラジンの場合、第２の窒素原子はメチルまたはエチルにより置換されることができる)、
2.2)−O−(C1−C2)−アルキル−C(O)−O−R8'（ここでR8'は互いに独立して水素原子、メチルまたはエチルである)、
2.3)−N(R14)−(R15)（ここでR14およびR15はそれらが結合している窒素原子と一緒になってピロリジン、ピペリジン、ピラゾリジン、ピラジン、テトラジン、イミダゾリジン、ピペラジン、イソオキサゾリジン、モルホリン、イソチアゾリジンまたはチオモルホリンから誘導されることができる基を形成し、窒素の場合、その窒素原子は互いに独立して未置換であるか、メチルまたはエチルにより置換されることができる)、
2.4)−(CH2)k−N(R9')−(R10')（ここでｋは２、３または４であり、R9'およびR10'は同一または異なって互いに独立して水素原子、メチルまたはエチルであり、あるいはR9'およびR10'はそれらが結合している窒素原子と一緒になってピロリジン、ピペリジン、ピペラジン、モルホリンまたはチオモルホリンからの基を形成し、ピペラジンの場合、第２の窒素原子はメチルまたはエチルにより置換されることができる）
により１、２または３回置換される）
により１、２または３回置換され；
R4およびR5またはR5およびR6はそれぞれ、それらが結合しているフェニル環および炭素原子と一緒になって互いに独立してベンゾ[1,4]ジオキサン、2,3−ジヒドロベンゾフランおよび2,2−ジフルオロベンゾ[1,3]ジオキソールからなる群より選択される環系を形成し、そして他の基R3、R6およびR7またはR3、R4およびR7は水素原子である
請求項１または２記載の式Ｉの化合物。
【請求項４】
次の化合物の１つが選択される請求項１〜３の何れか１項に記載の式Ｉの化合物：
ピリミジン−4,6−ジカルボン酸4−(3−メトキシベンジルアミド)6−(4−プロピルカルバモイルベンジルアミド)、
ピリミジン−4,6−ジカルボン酸4−(4−イソプロピルカルバモイルベンジルアミド)6−(3−メトキシベンジルアミド)、
[4−(｛[6−(3−メトキシベンジルカルバモイル)ピリミジン−4−カルボニル]アミノ｝メチル)フェニル]カルボキシアミノイソプロピルエステル、
ピリミジン−4,6−ジカルボン酸4−(3−メトキシベンジルアミド)6−[(2−フェノキシ
エチル)アミド]、
(5−｛[6−(3−メトキシベンジルカルバモイル)ピリミジン−4−カルボニル]アミノ｝
ペンチル)カルボキシアミノメチルエステル、
ピリミジン−4,6−ジカルボン酸4−[4−(2−ジメチルアミノエチルカルバモイル)ベン
ジルアミド]6−(3−メトキシベンジルアミド)、
ピリミジン−4,6−ジカルボン酸4−[(2,3−ジヒドロベンゾ[1,4]ジオキシン−6−イル
メチル)アミド]6−[4−(2−ジメチルアミノエチルカルバモイル)ベンジルアミド]、
ピリミジン−4,6−ジカルボン酸4−(3−クロロ−4−フルオロベンジルアミド)6−[4−(2−ジメチルアミノエチルカルバモイル)ベンジルアミド]、
ピリミジン−4,6−ジカルボン酸4−ジメチルカルバモイルメチルアミド6−(3−メトキ
シベンジルアミド)、
[4−(｛[6−(3−アミノベンジルカルバモイル)ピリミジン−4−カルボニル]アミノ｝メチル)フェニル]カルボキシアミノt−ブチルエステル、
ピリミジン−4,6−ジカルボン酸4−(3−クロロベンジルアミド)6−(4−フルオロ−3−
メチルベンジルアミド)、
ピリミジン−4,6−ジカルボン酸4−[(2−クロロピリジン−4−イルメチル)アミド]6−(4−フルオロ−3−メチルベンジルアミド)、
ピリミジン−4,6−ジカルボン酸4−ベンジルアミド6−(4−フルオロ−3−メチルベンジルアミド)、
ピリミジン−4,6−ジカルボン酸4−(4−フルオロ−3−メチルベンジルアミド)6−[(ピ
リジン−4−イルメチル)アミド]、
ピリミジン−4,6−ジカルボン酸4−(4−フルオロ−3−メチルベンジルアミド)6−(ピリジン−3−イルメチル)アミド]、
ピリミジン−4,6−ジカルボン酸4−(4−フルオロ−3−メチルベンジルアミド)6−｛4−[2−(4−メチルピペラジン−1−イル)−2−オキソエチル]ベンジルアミド｝、
ピリミジン−4,6−ジカルボン酸4−(4−フルオロ−3−メチルベンジルアミド)6−[4(2
−モルホリン−4−イル−2−オキソエトキシ)ベンジルアミド]、
ピリミジン−4,6−ジカルボン酸4−(4−ジエチルカルバモイルメトキシベンジルアミド)6−(4−フルオロ−3−メチルベンジルアミド)、
ピリミジン−4,6−ジカルボン酸4−(4−フルオロ−3−メチルベンジルアミド)6−[4−(イソプロピルカルバモイルメチル)ベンジルアミド]、
ピリミジン−4,6−ジカルボン酸4−(4−フルオロ−3−メチルベンジルアミド)6−｛4−[(2−モルホリン−4−イルエチルカルバモイル)メチル]ベンジルアミド｝、
ピリミジン−4,6−ジカルボン酸4−(4−ジエチルカルバモイルメチルベンジルアミド)6
−(4−フルオロ−3−メチルベンジルアミド)、
ピリミジン−4,6−ジカルボン酸4−(4−フルオロ−3−メチルベンジルアミド)6−[4−(2−モルホリン−4−イル−2−オキソエチル)ベンジルアミド]、
ピリミジン−4,6−ジカルボン酸4−(4−フルオロ−3−メチルベンジルアミド)6−[4−(イソプロピルカルバモイルメトキシ)ベンジルアミド]、
ピリミジン−4,6−ジカルボン酸4−(3−メトキシベンジルアミド)6−[(ピリジン−3−
イルメチル)アミド]、
ピリミジン−4,6−ジカルボン酸4−(3−メトキシベンジルアミド)6−(｛[(ピリジン−4−イルメチル)カルバモイル]メチル｝アミド)、
ピリミジン−4,6−ジカルボン酸4−(｛[(2−クロロピリジン−4−イルメチル)カルバモイル]メチル｝アミド)6−(3−メトキシベンジルアミド)、
ピリミジン−4,6−ジカルボン酸4−(3−クロロ−4−フルオロベンジルアミド)6−(｛[(2−クロロピリジン−4−イルメチル)カルバモイル]メチル｝アミド)、
[4−(｛[6−(3−メトキシベンジルカルバモイル)ピリミジン−4−カルボニル]アミノ｝メチル)フェニル]カルボキシアミノイソブチルエステル、
[4−(｛[6−(3−メトキシベンジルカルバモイル)ピリミジン−4−カルボニル]アミノ｝メチル)フェニル]カルボキシアミノエチルエステル、
[4−(｛[6−(3−メトキシベンジルカルバモイル)ピリミジン−4−カルボニル]アミノ｝メチル)フェニル]カルボキシアミノアリルエステル、
ピリミジン−4,6−ジカルボン酸4−(3−クロロ−4−フルオロベンジルアミド)6−[4−(1−メチルピペリジン−3−イルオキシ)ベンジルアミド]、
ピリミジン−4,6−ジカルボン酸4−(3−クロロ−4−フルオロベンジルアミド)6−(｛[(ピリジン−3−イルメチル)カルバモイル]メチル｝アミド)、
ピリミジン−4,6−ジカルボン酸4−(3−メトキシベンジルアミド)6−[4−(2−モルホリン−4−イルエチルカルバモイル)ベンジルアミド]、
ピリミジン−4,6−ジカルボン酸4−(3−メトキシベンジルアミド)6−[4−(2−ピロリジン−1−イル−エチルカルバモイル)ベンジルアミド]、
ピリミジン−4,6−ジカルボン酸4−[(2,3−ジヒドロベンゾ[1,4]ジオキシン−6−イル
メチル)アミド]6−[(2'−スルファモイルビフェニル−2−イルメチル)アミド]、
ピリミジン−4,6−ジカルボン酸4−[(2,3−ジヒドロベンゾフラン−5−イルメチル)ア
ミド]6−[(チオフェン−2−イルメチル)アミド]、
ピリミジン−4,6−ジカルボン酸4−[(2,3−ジヒドロベンゾフラン−5−イルメチル)ア
ミド]6−[(5−メチルフラン−2−イルメチル)アミド]、
ピリミジン−4,6−ジカルボン酸4−[(2,3−ジヒドロベンゾフラン−5−イルメチル)ア
ミド]6−[(5−メチルフラン−2−イルメチル)アミド]、
ピリミジン−4,6−ジカルボン酸4−[(2,3−ジヒドロベンゾフラン−5−イルメチル)ア
ミド]6−[(5−ピリジン−2−イルチオフェン−2−イルメチル)アミド]、
ピリミジン−4,6−ジカルボン酸4−[(2,3−ジヒドロベンゾフラン−5−イルメチル)ア
ミド]6−[(ピリジン−3−イルメチル)アミド]、
ピリミジン−4,6−ジカルボン酸4−[(2,3−ジヒドロベンゾ[1,4]ジオキシン−6−イル
メチル)アミド]6−[(ピリジン−3−イルメチル)アミド]、
ピリミジン−4,6−ジカルボン酸4−[(2,3−ジヒドロベンゾ[1,4]ジオキシン−6−イル
メチル)アミド]6−[(5−メチルフラン−2−イルメチル)アミド]、
ピリミジン−4,6−ジカルボン酸4−[(2,3−ジヒドロベンゾ[1,4]ジオキシン−6−イル
メチル)アミド]6−[(チオフェン−2−イルメチル)アミド]、
ピリミジン−4,6−ジカルボン酸4−[(2,3−ジヒドロベンゾフラン−5−イルメチル)ア
ミド]6−[(5−メチルイソオキサゾール−3−イルメチル)アミド]、
ピリミジン−4,6−ジカルボン酸4−[(2,3−ジヒドロベンゾフラン−5−イルメチル)ア
ミド]6−[(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イルメチル)アミド]、
ピリミジン−4,6−ジカルボン酸4−[(2,3−ジヒドロベンゾフラン−5−イルメチル)ア
ミド]6−[(2,5−ジメチルフラン−3−イルメチル)アミド]、
ピリミジン−4,6−ジカルボン酸4−[(6−アミノピリジン−3−イルメチル)アミド]6−[(2,3−ジヒドロベンゾフラン−5−イルメチル)アミド]、
ピリミジン−4,6−ジカルボン酸4−[(2,3−ジヒドロベンゾフラン−5−イルメチル)ア
ミド]6−[(1−メチル−1H−ピロール−2−イルメチル)アミド]、
ピリミジン−4,6−ジカルボン酸4−[(1H−ベンゾイミダゾール−2−イルメチル)アミド]6−[(2,3−ジヒドロベンゾフラン−5−イルメチル)アミド]、
ピリミジン−4,6−ジカルボン酸4−[(2,3−ジヒドロベンゾフラン−5−イルメチル)ア
ミド]6−[(ピラジン−2−イルメチル)アミド]、
ピリミジン−4,6−ジカルボン酸4−[(2,2−ジフルオロベンゾ[1,3]ジオキソール−5−
イルメチル)アミド]6−[(ピリジン−4−イルメチル)アミド]、
(｛6−[(2,3−ジヒドロベンゾ[1,4]ジオキシン−6−イルメチル)カルバモイル]ピリミ
ジン−4−カルボニル｝アミノ)酢酸メチルエステル、
ピリミジン−4,6−ジカルボン酸4−[(2,3−ジヒドロベンゾフラン−5−イルメチル)ア
ミド]6−[(2−メチル−1H−イミダゾール−4−イルメチル)アミド]、
ピリミジン−4,6−ジカルボン酸4−[(2,3−ジヒドロベンゾフラン−5−イルメチル)ア
ミド]6−[(2−ピリジン−2−イルエチル)アミド]、
ピリミジン−4,6−ジカルボン酸4−[(2,3−ジヒドロベンゾフラン−5−イルメチル)ア
ミド]6−｛[3−(4−フルオロフェニル)−1H−ピラゾール−4−イルメチル]アミド｝、
ピリミジン−4,6−ジカルボン酸4−[(2,3−ジヒドロベンゾ[1,4]ジオキシン−6−イル
メチル)アミド]6−[4−(3−ジメチルアミノプロポキシ)ベンジルアミド]、
ピリミジン−4,6−ジカルボン酸4−[(2,3−ジヒドロベンゾ[1,4]ジオキシン−6−イル
メチル)アミド]6−[4−(2−ジメチルアミノエトキシ)ベンジルアミド]、
ピリミジン−4,6−ジカルボン酸4−[(2,3−ジヒドロベンゾ[1,4]ジオキシン−6−イル
メチル)アミド]6−[3−(2−ジメチルアミノエトキシ)ベンジルアミド]、
ピリミジン−4,6−ジカルボン酸4−[(2,3−ジヒドロベンゾフラン−5−イルメチル)ア
ミド]6−[(ピリジン−4−イルメチル)アミド]、
ピリミジン−4,6−ジカルボン酸4−(3−クロロ−4−フルオロベンジルアミド)6−(4−[3'−メチルスルホニル]ウレイドベンジルアミド)、
ピリミジン−4,6−ジカルボン酸4−(3−メトキシベンジルアミド)6−[4−(4−オキソピペリジン−1−カルボニル)ベンジルアミド]、
ピリミジン−4,6−ジカルボン酸4−(4−フルオロ−3−メチルベンジルアミド)6−[4−(4−オキソピペリジン−1−カルボニル)ベンジルアミド]、
ピリミジン−4,6−ジカルボン酸4−[(2,3−ジヒドロベンゾフラン−5−イルメチル)ア
ミド]6−[4−(4−オキソピペリジン−1−カルボニル)ベンジルアミド]、
ピリミジン−4,6−ジカルボン酸4−[4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−カルボニル)ベンジルアミド]6−(3−メトキシベンジルアミド)、
ピリミジン−4,6−ジカルボン酸4−[(2,3−ジヒドロベンゾフラン−5−イルメチル)ア
ミド]6−[4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−カルボニル)ベンジルアミド]、
ピリミジン−4,6−ジカルボン酸4−(4−フルオロ−3−メチルベンジルアミド)6−[4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−カルボニル)ベンジルアミド]、
ピリミジン−4,6−ジカルボン酸4−(4−フルオロ−3−メチルベンジルアミド)6−[4−(チオモルホリン−4−カルボニル)ベンジルアミド]、
ピリミジン−4,6−ジカルボン酸4−(3−メトキシベンジルアミド)6−[4−(チオモルホ
リン−4−カルボニル)ベンジルアミド]、
ピリミジン−4,6−ジカルボン酸4−[(2,3−ジヒドロベンゾフラン−5−イルメチル)ア
ミド]6−[4−(チオモルホリン−4−カルボニル)ベンジルアミド]、
ピリミジン−4,6−ジカルボン酸4−(3−メトキシベンジルアミド)6−[4−(3−オキソピペラジン−1−カルボニル)ベンジルアミド]、
ピリミジン−4,6−ジカルボン酸4−[(2,3−ジヒドロベンゾフラン−5−イルメチル)ア
ミド]6−[4−(3−オキソピペラジン−1−カルボニル)ベンジルアミド]、
ピリミジン−4,6−ジカルボン酸4−(4−フルオロ−3−メチルベンジルアミド)6−[4−(3−オキソピペラジン−1−カルボニル)ベンジルアミド]、
ピリミジン−4,6−ジカルボン酸4−[(2,3−ジヒドロベンゾフラン−5−イルメチル)ア
ミド]6−[4−(2−ヒドロキシエチルカルバモイル)ベンジルアミド]、
ピリミジン−4,6−ジカルボン酸4−(4−フルオロ−3−メチルベンジルアミド)6−[4−(2−ヒドロキシエチルカルバモイル)ベンジルアミド]、
ピリミジン−4,6−ジカルボン酸4−(4−フルオロ−3−メチルベンジルアミド)6−｛4−[(ピリジン−4−イルメチル)カルバモイル]ベンジルアミド｝、
ピリミジン−4,6−ジカルボン酸4−(4−シアノカルバモイルベンジルアミド)6−(4−フルオロ−3−メチルベンジルアミド)、
ピリミジン−4,6−ジカルボン酸4−(3−メトキシベンジルアミド)6−[4−(3−モルホリン−4−イルプロピルカルバモイル)ベンジルアミド]、
ピリミジン−4,6−ジカルボン酸4−[(2,3−ジヒドロベンゾフラン−5−イルメチル)ア
ミド]6−[4−(3−モルホリン−4−イル−プロピルカルバモイル)ベンジルアミド]、
ピリミジン−4,6−ジカルボン酸4−(4−フルオロ−3−メチルベンジルアミド)6−[4−(4−メチルピペラジン−1−カルボニル)ベンジルアミド]、
ピリミジン−4,6−ジカルボン酸4−[(2,3−ジヒドロベンゾフラン−5−イルメチル)ア
ミド]6−｛4−[(ピリジン−4−イルメチル)カルバモイル]ベンジルアミド｝、
ピリミジン−4,6−ジカルボン酸4−(4−フルオロ−3−メチルベンジルアミド)6−(4−[3'−メチルスルホニル]ウレイドベンジルアミド)、
ピリミジン−4,6−ジカルボン酸4−[(2,3−ジヒドロベンゾフラン−5−イルメチル)ア
ミド]6−(4−[3−メチルスルホニル]ウレイドベンジルアミド)、
ピリミジン−4,6−ジカルボン酸4−(4−N−シアノカルバモイルベンジルアミド)6−[(2,3−ジヒドロベンゾフラン−5−イルメチル)アミド]、
ピリミジン−4,6−ジカルボン酸4−(4−N−シアノカルバモイルベンジルアミド)6−(3
−メトキシベンジルアミド)、
ピリミジン−4,6−ジカルボン酸4−(4−フルオロ−3−メチルベンジルアミド)6−[4−(モルホリン−4−カルボニル)ベンジルアミド]、
ピリミジン−4,6−ジカルボン酸4−(3−メトキシベンジルアミド)6−(3−[3'−メチル
スルホニル]ウレイドベンジルアミド)、
ピリミジン−4,6−ジカルボン酸4−(4−ヒドロキシカルバモイルベンジルアミド)6−(3−メトキシベンジルアミド)、
ピリミジン−4,6−ジカルボン酸4−[(2,3−ジヒドロベンゾフラン−5−イルメチル)ア
ミド]6−[4−(ヒドロキシカルバモイルメチルカルバモイル)ベンジルアミド]、
ピリミジン−4,6−ジカルボン酸4−[(2,3−ジヒドロベンゾフラン−5−イルメチル)ア
ミド]6−[4−(1−メチルピペリジン−3−イルオキシ)ベンジルアミド]、
ピリミジン−4,6−ジカルボン酸4−(4−フルオロ−3−メチルベンジルアミド)6−[4−(2−ピペラジン−1−イルエチルカルバモイル)ベンジルアミド]、
ピリミジン−4,6−ジカルボン酸4−(4−フルオロ−3−メチルベンジルアミド)6−(4−
ヒドロキシカルバモイルベンジルアミド)、
ピリミジン−4,6−ジカルボン酸4−[(2,3−ジヒドロベンゾフラン−5−イルメチル)ア
ミド]6−(4−ヒドロキシカルバモイルベンジルアミド)、
ピリミジン−4,6−ジカルボン酸4−(4−フルオロ−3−メチルベンジルアミド)6−[4−(1−メチルピペリジン−3−イルオキシ)ベンジルアミド]、
ピリミジン−4,6−ジカルボン酸4−(4−t−ブチルカルバモイルベンジルアミド)6−(3
−メトキシベンジルアミド)、
ピリミジン−4,6−ジカルボン酸4−(3−メトキシベンジルアミド)6−｛4−[メチル−(1−メチルピペリジン−4−イル)カルバモイル]ベンジルアミド｝、
｛4−[(｛6−[(2,3−ジヒドロベンゾフラン−5−イルメチル)カルバモイル]ピリミジン
−4−カルボニル｝アミノ)メチル]ベンゾイルアミノ｝酢酸、
ピリミジン−4,6−ジカルボン酸4−(4−フルオロ−3−メチルベンジルアミド)6−[4−(2−ピロリジン−1−イル−エチルカルバモイル)ベンジルアミド]、
ピリミジン−4,6−ジカルボン酸4−｛4−[4−(2−ジメチルアミノエチル)ピペラジン−1−カルボニル]ベンジルアミド｝6−(3−メトキシベンジルアミド)、
ピリミジン−4,6−ジカルボン酸4−(3−メトキシベンジルアミド)6−(4−[3'−メチル
スルホニル]ウレイドベンジルアミド)、
ピリミジン−4,6−ジカルボン酸4−(3−メトキシベンジルアミド)6−[3−(2−モルホリン−4−イルエチルカルバモイル)ベンジルアミド]、
[4−(｛[6−(4−フルオロ−3−メチルベンジルカルバモイル)ピリミジン−4−カルボニル]アミノ｝−メチル)ベンゾイルアミノ]酢酸、
ピリミジン−4,6−ジカルボン酸4−(3−メトキシベンジルアミド)6−[4−(2−ピペラジン−1−イルアセチルアミノ)ベンジルアミド]、
ピリミジン−4,6−ジカルボン酸4−(4−フルオロ−3−メチルベンジルアミド)6−[4−(2−モルホリン−4−イル−エチルカルバモイル)ベンジルアミド]、
[4−(｛[6−(4−フルオロ−3−メチルベンジルカルバモイル)ピリミジン−4−カルボニル]アミノ｝メチル)ベンゾイルアミノ]酢酸メチルエステル、
ピリミジン−4,6−ジカルボン酸4−(3−メトキシベンジルアミド)6−[3−(モルホリン
−4−カルボニル)ベンジルアミド]、
ピリミジン−4,6−ジカルボン酸4−(3−メトキシベンジルアミド)6−｛4−[(ピペリジ
ン−4−イルメチル)カルバモイル]ベンジルアミド｝、
ピリミジン−4,6−ジカルボン酸4−(3−メトキシベンジルアミド)6−[4−(ピペリジン
−4−イルカルバモイル)ベンジルアミド]、
ピリミジン−4,6−ジカルボン酸4−(4−フルオロ−3−メチルベンジルアミド)6−[4−(ピペリジン−4−イルカルバモイル)ベンジルアミド]、
ピリミジン−4,6−ジカルボン酸4−(4−フルオロ−3−メチルベンジルアミド)6−｛4−[メチル−(1−メチルピペリジン−4−イル)カルバモイル]ベンジルアミド｝、
ピリミジン−4,6−ジカルボン酸4−(4−フルオロ−3−メチルベンジルアミド)6−[(4−メチル−3,4−ジヒドロ−2H−ベンゾ[1,4]オキサジン−7−イルメチル)アミド]、
ピリミジン−4,6−ジカルボン酸4−(4−フルオロ−3−メチルベンジルアミド)6−｛4−[(ピペリジン−4−イルメチル)カルバモイル]ベンジルアミド｝、
ピリミジン−4,6−ジカルボン酸4−(3−メトキシベンジルアミド)6−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−カルボニル)ベンジルアミド]、
ピリミジン−4,6−ジカルボン酸4−(3−メトキシベンジルアミド)6−[4−(4−ピリジン−4−イルピペラジン−1−カルボニル)ベンジルアミド]、
ピリミジン−4,6−ジカルボン酸4−(3−メトキシベンジルアミド)6−[4−(2−モルホリン−4−イルアセチルアミノ)ベンジルアミド]、
ピリミジン−4,6−ジカルボン酸4−[(2,3−ジヒドロベンゾフラン−5−イルメチル)ア
ミド]6−[4−(モルホリン−4−カルボニル)ベンジルアミド]、
ピリミジン−4,6−ジカルボン酸4−(3−メトキシベンジルアミド)6−(4−[p−トルエンスルホニル]ウレイドベンジルアミド)、
ピリミジン−4,6−ジカルボン酸4−[(2,3−ジヒドロベンゾフラン−5−イルメチル)−
アミド]6−[4−(4−メチルピペラジン−1−カルボニル)ベンジルアミド]、
ピリミジン−4,6−ジカルボン酸4−[(2,3−ジヒドロベンゾフラン−5−イルメチル)ア
ミド]6−[4−(2−ピロリジン−1−イル−エチルカルバモイル)ベンジルアミド]、
ピリミジン−4,6−ジカルボン酸4−(3−メトキシベンジルアミド)6−(4−[3'−フェニ
ルスルホニル]ウレイドベンジルアミド)、
ピリミジン−4,6−ジカルボン酸4−[(2,3−ジヒドロベンゾフラン−5−イルメチル)ア
ミド]6−[4−(2−モルホリン−4−イル−エチルカルバモイル)ベンジルアミド]、
ピリミジン−4,6−ジカルボン酸4−[(2,3−ジヒドロベンゾフラン−5−イルメチル)ア
ミド]6−[4−(2−ピロリジン−1−イルエトキシ)ベンジルアミド]、
ピリミジン−4,6−ジカルボン酸4−[4−(3−シクロヘキサンカルボニルウレイド)−ベ
ンジルアミド]6−(3−メトキシベンジルアミド)、
ピリミジン−4,6−ジカルボン酸4−(3−メトキシベンジルアミド)6−｛4−[3−(ピリジン−3−カルボニル)ウレイド]ベンジルアミド｝、
ピリミジン−4,6−ジカルボン酸4−[4−(3−イソブチリルウレイド)ベンジルアミド]6
−(3−メトキシベンジルアミド)、
ピリミジン−4,6−ジカルボン酸4−(3−メトキシベンジルアミド)6−[4−(2−ピロリジン−1−イルアセチルアミノ)ベンジルアミド]、
ピリミジン−4,6−ジカルボン酸4−[(4−クロロチオフェン−2−イルメチル)アミド]6
−[(2,3−ジヒドロベンゾフラン−5−イルメチル)アミド]、
ピリミジン−4,6−ジカルボン酸4−(3−メトキシベンジルアミド)6−｛4−[2−(2−オ
キソ−ピロリジン−1−イル)アセチルアミノ]ベンジルアミド｝、
ピリミジン−4,6−ジカルボン酸4−[(2,3−ジヒドロベンゾフラン−5−メチル)アミド]6−[(チオフェン−3−イルメチル)アミド]、
ピリミジン−4,6−ジカルボン酸4−[(2,3−ジヒドロベンゾフラン−5−イルメチル)ア
ミド]6−[(3−メチルチオフェン−2−イルメチル)アミド]、
ピリミジン−4,6−ジカルボン酸4−[(2,3−ジヒドロベンゾフラン−5−イルメチル)ア
ミド]6−[(5−メチルチオフェン−2−イルメチル)アミド]、
ピリミジン−4,6−ジカルボン酸4−[4−(2−ジメチルアミノアセチルアミノ)−ベンジ
ルアミド]6−(3−メトキシベンジルアミド)、
ピリミジン−4,6−ジカルボン酸4−[(2,3−ジヒドロベンゾフラン−5−イルメチル)ア
ミド]6−[4−(2−モルホリン−4−イルエトキシ)ベンジルアミド]、
ピリミジン−4,6−ジカルボン酸4−[4−(3−シクロヘキシルウレイド)ベンジルアミド]6−(3−メトキシベンジルアミド)、
ピリミジン−4,6−ジカルボン酸4−｛4−[3−(2,6−ジクロロピリジン−4−イル)ウレ
イド]ベンジルアミド｝6−(3−メトキシベンジルアミド)、
ピリミジン−4,6−ジカルボン酸4−[4−(3−t−ブチルウレイド)ベンジルアミド]6−(3−メトキシベンジルアミド)、
[4−(｛[6−(3−メトキシベンジルカルバモイル)ピリミジン−4−カルボニル]アミノ｝メチル)フェニル]カルボキシアミノブタ−2−イニルエステル、
ピリミジン−4,6−ジカルボン酸4−(4−エタンスルホニルアミノベンジルアミド)6−(3−メトキシベンジルアミド)、
ピリミジン−4,6−ジカルボン酸4−(3−メトキシベンジルアミド)6−[4−(チオフェン
−2−スルホニルアミノ)ベンジルアミド]、
ピリミジン−4,6−ジカルボン酸4−(3−メトキシベンジルアミド)6−[4−(2,2,2−トリフルオロエタンスルホニルアミノ)ベンジルアミド]、
[4−(｛[6−(3−メトキシベンジルカルバモイル)ピリミジン−4−カルボニル]アミノ｝メチル)フェニル]カルボキシアミノメチルエステル、
[4−(｛[6−(3−メトキシベンジルカルバモイル)ピリミジン−4−カルボニル]アミノ｝メチル)フェニル]カルボキシアミノプロパ−2−イニルエステル、
[4−(｛[6−(3−メトキシベンジルカルバモイル)ピリミジン−4−カルボニル]アミノ｝メチル)フェニル]カルボキシアミノ2−メトキシエチルエステル、
[4−(｛[6−(3−メトキシベンジルカルバモイル)ピリミジン−4−カルボニル]アミノ｝メチル)フェニル]カルボキシアミノ4−フルオロフェニルエステル、
ピリミジン−4,6−ジカルボン酸4−[4−(3−ベンゾイルウレイド)ベンジルアミド]6−(3−メトキシベンジルアミド)、
[3−(｛[6−(3−メトキシベンジルカルバモイル)ピリミジン−4−カルボニル]アミノ｝メチル)フェニル]カルボキシアミノブタ−2−イニルエステル、
[3−(｛[6−(3−メトキシベンジルカルバモイル)ピリミジン−4−カルボニル]アミノ｝
メチル)フェニル]カルボキシアミノプロパ−2−イニルエステル、
[3−(｛[6−(3−メトキシベンジルカルバモイル)ピリミジン−4−カルボニル]アミノ｝メチル)フェニル]カルボキシアミノイソプロピルエステル、
ピリミジン−4,6−ジカルボン酸4−(3−クロロ−4−フルオロベンジルアミド)6−[4−(2−ピロリジン−1−イルエチルカルバモイル)ベンジルアミド]、
ピリミジン−4,6−ジカルボン酸4−(3−メトキシベンジルアミド)6−[4−(モルホリン
−4−カルボニル)ベンジルアミド]、
ピリミジン−4,6−ジカルボン酸4−(3−メトキシベンジルアミド)6−｛4−[(ピリジン
−4−イルメチル)カルバモイル]ベンジルアミド｝、
ピリミジン−4,6−ジカルボン酸4−(3−クロロ−4−フルオロベンジルアミド)6−(4−
ジエチルカルバモイルベンジルアミド)、
ピリミジン−4,6−ジカルボン酸4−(3−クロロ−4−フルオロベンジルアミド)6−[4−(モルホリン−4−カルボニル)ベンジルアミド]、
ピリミジン−4,6−ジカルボン酸4−(3−クロロ−4−フルオロベンジルアミド)6−[4−(2−モルホリン−4−イルエチルカルバモイル)ベンジルアミド]、
ピリミジン−4,6−ジカルボン酸4−｛4−[2−(2,6−ジメチルピペリジン−1−イル)−2−オキソ−エチル]ベンジルアミド｝6−(4−フルオロ−3−メチルベンジルアミド)、
ピリミジン−4,6−ジカルボン酸4−(3−メトキシベンジルアミド)6−[4−(1−メチルピペリジン−3−イルオキシ)ベンジルアミド]、
ピリミジン−4,6−ジカルボン酸4−(4−ジエチルカルバモイルベンジルアミド)6−(3−メトキシベンジルアミド)、
ピリミジン−4,6−ジカルボン酸4−[(2−クロロピリジン−4−イルメチル)アミド]6−[(2,3−ジヒドロベンゾフラン−5−イルメチル)アミド]、
ピリミジン−4,6−ジカルボン酸4−(3−クロロ−4−フルオロベンジルアミド)6−(4−
メタンスルホニルアミノベンジルアミド)、または
ピリミジン−4,6−ジカルボン酸4−(4−メタンスルホニルベンジルアミド)6−(3−メトキシベンジルアミド)。
【請求項５】
その経過でマトリックスメタロプロテイナーゼ13の活性増加が関与する疾患は変形性関節疾患、例えば変形性関節症、脊椎症および関節外傷後の軟骨損失、あるいは半月板または膝蓋骨損傷、または捻挫の後の比較的長期の関節固定であり、これらはまた、膠原病、歯周病、創傷治癒障害のような結合組織の疾患、並びに運動器官の慢性疾患、例えば炎症性の免疫学的に確認された、または代謝的に確認された急性および慢性の関節炎、関節症、筋肉痛および骨代謝障害または乳ガンのようなガン疾患を治療するための、請求項１〜４の何れか１項に記載の式Ｉの化合物を含有する医薬組成物。