【手続補正書】
【提出日】平成17年5月30日(2005.5.30)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
以下の構造式：
【化１】
2005509590.tif 000001
［式中、
Ａｒは、置換されたまたは置換されていない芳香族基であり；
Ｑは、共有結合、−ＣＨ2−、−ＣＨ2ＣＨ2−、−ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2−ＯＲＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2であり；
Ｗは、置換されたまたは置換されていない２〜１０原子の長さのアルキレン基または置換されたまたは置換されていないヘテロアルキレン基、ここで、ヘテロアルキレン基は、１以上のメチレン基が、ＣＨ＝ＣＨ、Ｃ＝Ｃ、Ｏ、ＣＯ、−ＮＲ7、ＮＲ7ＣＯ、Ｃ（＝ＮＯＨ）、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）2−ＯＲＣＨ（ＮＲ7Ｒ8）からなる群から選択される官能基で置換されている２〜１０原子の長さのアルキレン基であり、ここでＡｒがトリフルオロメチル（ＣＦ3Ｃ6Ｈ4）であるとき、ＷはＣ2−Ｃ3アルキレン基ではなく；
フェニル環ＡはＲ1に加えてさらに４個までの置換基で置換されていることもあり；
Ｒ1は、−（ＣＨ2）nＣＨ（ＯＲ2）（ＣＨ2）mＥ、−（ＣＨ）＝Ｃ（ＯＲ2）（ＣＨ2）mＥ、（ＣＨ2）nＣＨ（Ｙ）（ＣＨ2）mＥまたは−（ＣＨ）＝Ｃ（Ｙ）（ＣＨ2）mＥ；ここでＥは、ＣＯＯＲ3、Ｃ1−Ｃ3アルキル二トリル、カルボキサミド、スルホンアミド、アシルスルホンアミドまたはテトラゾールおよびスルホンアミド、アシルスルホンアミドおよびテトラゾール以下から独立に選択される１以上の置換基で置換されていることもある：Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルおよびアリール−Ｃ０−４−アルキルであり；
Ｒ2はＨ、脂肪族基、置換された脂肪肪族基、ハロアルキル、アラルキル基、置換されたアラルキル基、芳香族基、置換された芳香族基、ＣＯＲ4、ＣＯＯＲ4、ＣＯＮＲ5Ｒ6、Ｃ（Ｓ）Ｒ4、Ｃ（Ｓ）ＯＲ4またはＣ（Ｓ）ＮＲ5Ｒ6であり；
Ｙは、フェニル環ＡのＲ1に対してオルトの炭素原子に結合する−Ｏ、ＣＨ2、ＣＨ2ＣＨ2または−ＣＨ＝ＣＨ基であり；
Ｒ3−Ｒ8は、独立に、Ｈ、脂肪族基、置換された脂肪肪族基、芳香族基または置換された芳香族基であり；および
ｎおよびｍは、独立に、０、１または２である］
で示される化合物またはその製薬的に許容し得る塩、水和物、立体異性体および溶媒和物。
【請求項２】
以下の構造式：
【化２】
2005509590.tif 000002
［式中、
Ａｒは、置換されたまたは置換されていない芳香族基；
Ｗは、２〜１０原子の長さの置換されたまたは置換されていないアルキレン連結基または置換されたまたは置換されていないヘテロアルキレン連結基であり、ここでＡｒがトリフルオロメチル（ＣＦ3Ｃ6Ｈ4）であるとき、ＷはＣ2−Ｃ3アルキレン基ではなく；
フェニル環Ａは、Ｒ1に加えてさらに４個までの置換基で置換されていることもあり；
Ｒ1は、−（ＣＨ2）nＣＨ（ＯＲ2）（ＣＨ2）mＣＯＯＲ3、−（ＣＨ）＝Ｃ（ＯＲ2）（ＣＨ2）mＣＯＯＲ3、（ＣＨ2）nＣＨ（Ｙ）（ＣＨ2）mＣＯＯＲ3または−（ＣＨ）＝Ｃ（Ｙ）（ＣＨ2）mＣＯＯＲ3であり；
Ｒ2はＨ、脂肪族基、置換された脂肪肪族基、アリール基、置換されたアリール基、ＣＯＲ4、ＣＯＯＲ4、ＣＯＮＲ5Ｒ6、Ｃ（Ｓ）Ｒ4、Ｃ（Ｓ）ＯＲ4またはＣ（Ｓ）ＮＲ5Ｒ6であり；
Ｙは、フェニル環ＡのＲ1に対してオルトの炭素原子に結合する−Ｏ、ＣＨ2、ＣＨ2ＣＨ2または−ＣＨ＝ＣＨ基であり；
Ｒ3−Ｒ6は、独立に、である。Ｈ、脂肪族基、置換された脂肪肪族基、アリール基または置換されたアリール基であり；および
ｎおよびｍは、独立に、０、１または２である］
で示される化合物またはその製薬的に許容し得る塩、水和物、立体異性体および溶媒和物。
【請求項３】
Ａｒが以下から選択される構造式：
【化３】
2005509590.tif 000003
［式中、
環Ｂ−Ｚは、独立に置換されたまたは置換されておらず；
Ｘは、−Ｏ、Ｓ、ＣＨ2または−Ｃ（Ｏ）であり；
Ｚは、共有結合、Ｏ、（ＣＨ2）q、ＣＨ（ＣＨ3）（ＣＨ2）q、Ｃ（ＣＨ3）2（ＣＨ2）q、（ＣＨ2）qＣＨ（ＣＨ3）、（ＣＨ2）qＣ（ＣＨ3）2、Ｏ（ＣＨ2）q、（ＣＨ2）qＯ、（ＣＨ2）qＮＨ、（ＣＨ2）qＮＨ、（ＣＨ2）qＣＨＲ20、ＣＨＲ20（ＣＨ2）q、（ＣＨ2）qＣＲ20Ｒ20、（ＣＨ2）qＣＲ20Ｒ20、（ＣＨ2）qＮＲ20、ＮＲ20（ＣＨ2）q、（ＣＨ2）qＣ（＝ＮＯＨ）、Ｃ（＝ＮＯＨ）（ＣＨ2）q、ＣＨ（ＯＨ）（ＣＨ2）q、（ＣＨ2）qＣＨ（ＯＨ）、ＣＯ（ＣＨ2）q、（ＣＨ2）qＣＯ、ＣＯＯ（ＣＨ2）q、ＯＣＯ（ＣＨ2）q、（ＣＨ2）qＯＣＯ、（ＣＨ2）qＣＯＯ、（ＣＨ2）qＣＯ−ＮＨ、（ＣＨ2）qＮＨＣＯ、（ＣＨ2）qＣＯＮＲ20、ＣＯＮＲ20（ＣＨ2）q、（ＣＨ2）qＮＲ20ＣＯまたはＮＲ20ＣＯ（ＣＨ2）qであり；
ｑは０、１、２または３であり；および
各Ｒ20は独立にＣ１−Ｃ５アルキル基またはハロゲン化Ｃ１−Ｃ５アルキル基である］
である、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項４】
以下の構造式：
【化４】
2005509590.tif 000004
［式中、
ｐは１〜９の整数であり、
Ｗ1は、Ｏ、Ｃ（Ｏ）、ＯＣＨ2、ＣＨ2、ＮＲ8、−ＮＲ8ＣＯ、ＮＲ8ＣＨ、Ｃ（＝ＮＯＨ）またはＣＨ（ＮＲ7Ｒ8）であり；および
Ｒ7およびＲ8は、独立に、Ｈ、脂肪族基、置換された脂肪肪族基、芳香族基または置換された芳香族基である］
で示される請求項３の化合物。
【請求項５】
以下の構造式：
【化５】
2005509590.tif 000005
［式中、
ｐは、１〜４の整数であり；
Ｗ1は、Ｏ、Ｃ（Ｏ）、ＯＣＨ2、ＣＨ2、ＮＲ8、−ＮＲ8ＣＯ、ＮＲ8ＣＨ、Ｃ（＝ＮＯＨ）またはＣＨ（ＮＲ7Ｒ8）であり；および
Ｒ7およびＲ8は、独立に、Ｈ、脂肪族基、置換された脂肪肪族基、芳香族基または置換された芳香族基である］
で示される請求項３の化合物。
【請求項６】
Ｒ1がＷ1に対してパラであり、以下の構造式：
【化６】
2005509590.tif 000006
で示される請求項５の化合物。
【請求項７】
Ｒ1がＷ1に対してパラであり、以下の構造式：
【化７】
2005509590.tif 000007
で示される請求項５の化合物。
【請求項８】
以下:
【化８】
2005509590.tif 000008
から選択される構造式で示される請求項５の化合物。
【請求項９】
以下:
【化９】
2005509590.tif 000009
から選択される構造式で示される請求項５の化合物。
【請求項１０】
Ｒ2がＣ１−Ｃ６アルキル基、フェニル、ベンジルまたはベンゾイルであり；Ｒ3が、ＨまたはＣ１−Ｃ６アルキル基である、請求項１の化合物。
【請求項１１】
以下の構造式：
【化１０】
2005509590.tif 000010
［式中、
フェニル環Ａ’およびＡ’’独立に置換されたまたは置換されておらず、Ｚは、−Ｏまたは−ＣＯであり、およびｐは、３または４である］
で示される、請求項１の化合物。
【請求項１２】
フェニル環Ａ’およびＡ’’が、独立に、１以上のハロゲン、−Ｒ9−ＯＲ9、ＣＯＲ9、ＣＯＯＲ9、ＣＮ、非芳香族複素環基、アリル基、（ＣＨ2）ａＣＨ（ＯＲ30）（ＣＨ2）ｂＣＯＯＲ31、または−ＮＲ9Ｃ（Ｏ）Ｒ9であり、ここでＲ9は、−Ｈ、Ｃ１−Ｃ１０アルキル基、Ｃ１−Ｃ１０ハロゲン化アルキル基、シクロアルキル基または芳香族基であり、Ｒ30が、Ｃ１−Ｃ６アルキル基またはハロゲン化Ｃ１−Ｃ６アルキル基であり、Ｒ31が、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル基またはハロゲン化Ｃ１−Ｃ６アルキル基であり、ａおよびｂが、独立に、０、１または２である請求項１１の化合物。
【請求項１３】
フェニル環Ａ’およびＡ’’は、独立に、置換された１以上のから選択される基ハロゲン、Ｃ１−Ｃ８の直鎖または分岐鎖のアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ８の直鎖または分岐鎖のアルカノイル、Ｃ１−Ｃ８の直鎖または分岐鎖のアルコキシ、Ｂｒ、Ｆ、Ｎ−モルホリノ、ＣＮ、ＣＯＯＨ、ＯＨ、ＣＦ3またはＯＣＦ3である、請求項１２の化合物。
【請求項１４】
フェニル環Ａが１以上のハロゲン−ＯＲ10、−Ｒ10、芳香族基、置換された芳香族基、アラルキル、置換されたアラルキル、アラルケニル、置換されたアラルケニル、アリルまたは置換されたアリルであり、Ｒ10が、Ｃ１−Ｃ１０アルキル基またはＣ１−Ｃ１０ハロゲン化アルキル基である、請求項１３の化合物。
【請求項１５】
フェニル環Ａが、Ｆ、Ｃｌ、ＯＣＨ3、ＯＣＦ3、ＣＨ3、エチル、Ｎ−プロピル、イソプロピル、アリル、２−フェニルエチニル、２−フェニルエチル、フェニル、−ｏ−ビフェニル、−ｍ−ビフェニル、−ｐ−ビフェニル、−ｏ−Ｃ6Ｈ4ＯＣＨ3、−ｍ−Ｃ6Ｈ4ＯＣＨ3、−ｐ−Ｃ6Ｈ4ＯＣＨ3、−ｏ−Ｃ6Ｈ4Ｆ、−ｍ−Ｃ6Ｈ4Ｆまたは−ｐ−Ｃ6Ｈ4Ｆから選択される１以上の基で置換されている、請求項１４の化合物。
【請求項１６】
Ｒ2がメチルでありＲ3が水素である請求項１１の化合物。
【請求項１７】
以下の構造式で示される化合物：
【化１１】
2005509590.tif 000011
（Ｚは、−Ｏまたは−ＣＯである）
または製薬的に許容し得る塩、水和物、立体異性体および溶媒和物。
【請求項１８】
以下の構造式：
【化１２】
2005509590.tif 000012
で示される化合物またはその製薬的に許容し得る塩、水和物および溶媒和物。
【請求項１９】
以下の構造式：
【化１３】
2005509590.tif 000013
［式中、ｔは１〜５の整数である］
で示される請求項１または２の化合物。
【請求項２０】
以下の構造式：
【化１４】
2005509590.tif 000014
で示される請求項１９の化合物。
【請求項２１】
Ｒ2がＣ１−Ｃ６アルキル基、フェニル、ベンジルまたはベンゾイルであり；Ｒ3が、ＨまたはＣ１−Ｃ６アルキル基である、請求項２０の化合物。
【請求項２２】
Ａｒが、以下の構造式：
【化１５】
2005509590.tif 000015
［式中、フェニル環Ａ’およびＡ’’は独立に置換されまたは置換されておらず、Ｚは、−Ｏまたは−ＣＯである］で示される、請求項２１の化合物。
【請求項２３】
フェニル環Ａ’およびＡ’’は、独立に、Ｒ9−ＯＲ9、ＣＯＲ9、ＣＯＯＲ9、ＣＮ、非芳香族複素環基、アリル基、（ＣＨ2）ａＣＨ（ＯＲ30）（ＣＨ2）ｂＣＯＯＲ31、または−ＮＲ9Ｃ（Ｏ）Ｒ9であり、Ｒ9は、−Ｈ、Ｃ１−Ｃ１０アルキル基、Ｃ１−Ｃ１０ハロゲン化アルキル基、シクロアルキル基または芳香族基であり、Ｒ30は、Ｃ１−Ｃ６アルキル基またはハロゲン化Ｃ１−Ｃ６アルキル基であり、Ｒ31は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル基またはハロゲン化Ｃ１−Ｃ６アルキル基であり、ａおよびｂは、独立に、０、１または２である、請求項２２の化合物。
【請求項２４】
Ｒ2がメチルであり、Ｒ3が−Ｈである、請求項２３の化合物。
【請求項２５】
以下の構造式：
【化１６】
2005509590.tif 000016
［式中、Ｚは、−Ｏ、ＣＯ、Ｃ（＝ＮＯＨ）または結合であり、ｔは１、２または３である］で示される化合物そのまたは製薬的に許容し得る塩、水和物、立体異性体および溶媒和物。
【請求項２６】
以下の構造式：
【化１７】
2005509590.tif 000017
［式中、Ｚは、−Ｏ、ＣＯまたは結合およびｔは１、２または３である］で示される化合物またはその製薬的に許容し得る塩、水和物および溶媒和物。
【請求項２７】
以下の構造式：
【化１８】
2005509590.tif 000018
［式中、
ｐは、０、１または２であり；
Ｗ2はＯ、Ｃ（Ｏ）、ＯＣＨ2、ＣＨ2、−ＮＲ8、−ＮＲ8ＣＯ、ＮＲ8ＣＨ、Ｃ（＝ＮＯＨ）またはＣＨ（ＮＲ7Ｒ8）であり；
Ｒ7でありＲ8は、独立に、Ｈ、脂肪族基、置換された脂肪肪族基、芳香族基または置換された芳香族基であり；および
Ｒ11およびＲ12は、独立に、Ｃ１−Ｃ６アルキル基であるかまたは一緒になって置換されたまたは置換されていないエチレン、プロピレンまたはブチン基である］
で示される、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｗ2が−Ｏ−である、請求項２７の化合物。
【請求項２９】
Ｒ1は、Ｗに結合した炭素原子に対してパラであり、Ｗ2が、以下の構造式：
【化１９】
2005509590.tif 000019
［式中、Ｒ2はＣ１−Ｃ６アルキル基、フェニル、ベンジルまたはベンゾイルであり；Ｒ3は、ＨまたはＣ３−Ｃ６アルキル基である］で示される、請求項２８の化合物。
【請求項３０】
Ａｒが、以下の構造式：
【化２０】
2005509590.tif 000020
［式中、フェニル環Ａ’およびＡ’’は独立に置換されまたは置換されておらず、Ｚは、−Ｏまたは−ＣＯである］で示される、請求項２９の化合物。
【請求項３１】
フェニル環Ａ’およびＡ’’が、独立に、１以上のハロゲン、−Ｒ9−ＯＲ9、ＣＯＲ9、ＣＯＯＲ9、ＣＮ、非芳香族複素環基、アリル基、（ＣＨ2）ａＣＨ（ＯＲ30）（ＣＨ2）ｂＣＯＯＲ31、または−ＮＲ9Ｃ（Ｏ）Ｒ9であり、ここでＲ9は、−Ｈ、Ｃ１−Ｃ１０アルキル基、Ｃ１−Ｃ１０ハロゲン化アルキル基、シクロアルキル基または芳香族基であり、Ｒ30が、Ｃ１−Ｃ６アルキル基またはハロゲン化Ｃ１−Ｃ６アルキル基であり、Ｒ31が、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル基またはハロゲン化Ｃ１−Ｃ６アルキル基であり、ａおよびｂが、独立に、０、１または２である、請求項３０の化合物。
【請求項３２】
Ｒ1が、以下の構造式：
【化２１】
2005509590.tif 000021
で示されるの請求項３１の化合物。
【請求項３３】
１）ｐは１であり、Ｒ11およびＲ12が一緒になってエチレンまたはプロピレンであり；
２）ｐは０であり、Ｒ11およびＲ12が一緒になってプロピレンまたはブチンであり、または
３）ｐは０、１または２であり、Ｒ11およびＲ12は、独立に、メチル、エチルまたはプロピルである、請求項２７の化合物。
【請求項３４】
Ａｒが、以下の構造式：
【化２２】
2005509590.tif 000022
［式中、フェニル環Ａ、Ａ’およびＡ’’は置換されておらず、Ｚは、−Ｏ、Ｃ（Ｏ）または結合である］で示される、請求項３３の化合物。
【請求項３５】
以下の構造式：
【化２３】
2005509590.tif 000023
［式中、
Ｗ4およびＷ5は、独立に、メチレンまたはエチレンであり；
Ｒ2は、Ｃ１−Ｃ６アルキル基、フェニル、ベンジルまたはベンゾイルであり；
Ｒ3は、−ＨまたはＣ１−Ｃ３アルキル基であり；
Ｒ15は、Ｈであり、Ｒ16は、Ｃ１−Ｃ６アルキル基でるか、またはＲ15およびＲ16は一緒になって＝Ｏまたは＝ＣＨ2である］
で示される請求項１または２に記載の化合物。
【請求項３６】
Ｒ15はＨであり、Ｒ16は、メチル、エチルまたはプロピルであるか、またはＲ15およびＲ16が一緒になって＝Ｏまたは＝ＣＨ2である、請求項３５の化合物。
【請求項３７】
以下からなる群から選択される化合物：
次式で示される(S)-２−メトキシ-３−{４−[３−(４−フェノキシ-フェノキシ)-プロポキシ]-フェニル}-プロピオン酸
【化２４】
2005509590.tif 000024
次式で示される (S)-３−{４−[３−(ビフェニル-４−イルオキシ）-プロポキシ]-フェニル}-２−メトキシ-プロピオン酸
【化２５】
2005509590.tif 000025
次式で示される(S)-３−{４−[３−(ビフェニル-４−イルオキシ）-プロパン−１−イニル]-フェニル}-２−メトキシ-プロピオン酸
【化２６】
2005509590.tif 000026
次式で示される(S)-３−{４−[３−(４−ベンゾイル-フェノキシ)-プロポキシ]-フェニル}-２−メトキシ-プロピオン酸
【化２７】
2005509590.tif 000027
次式で示される(S)-３−(４−{３−[４−(４−フルオロ-ベンゾイル)-フェノキシ]-プロポキシ}-フェニル)-２−メトキシ-プロピオン酸
【化２８】
2005509590.tif 000028
次式で示される(S)-３−{４−[３−(４−ベンゾイル-フェノキシ)-プロポキシ]-３−メトキシ-フェニル}-２−メトキシ-プロピオン酸
【化２９】
2005509590.tif 000029
次式で示される(S)-３−{４−[４−(ビフェニル-４−イルオキシ）−ブタン−１−イニル]-フェニル}-２−メトキシ-プロピオン酸
【化３０】
2005509590.tif 000030
次式で示される、(S)-３−{４−[３−(４−ベンジル-フェノキシ)-プロポキシ]-フェニル}-２−メトキシ-プロピオン酸
【化３１】
2005509590.tif 000031
次式で示される、(S)-３−{４−[３−(４−ベンゾイル-フェノキシ)-プロパン−１−イニル]-フェニル}-２−メトキシ-プロピオン酸
【化３２】
2005509590.tif 000032
次式で示される、(S)-２−メトキシ-３−{４−[３−(４−フェノキシ-フェノキシ)-プロパン−１−イニル]-フェニル}-プロピオン酸
【化３３】
2005509590.tif 000033
次式で示される、(S)-３−{４−[３−(ビフェニル-４−イルオキシ）-プロポキシ]-２−フルオロ-フェニル}-２−メトキシ-プロピオン酸
【化３４】
2005509590.tif 000034
次式で示される、(S)-３−{４−[３−(４−ブチル-フェノキシ)-プロポキシ]-フェニル}-２−メトキシ-プロピオン酸
【化３５】
2005509590.tif 000035
次式で示される、(S)-２−メトキシ-３−{４−[４−(４−フェノキシ-フェノキシ)−ブタン−１−イニル]-フェニル}-プロピオン酸
【化３６】
2005509590.tif 000036
次式で示される、(2S)-３−(４−{２−[４−(４−フルオロ-ベンゾイル)-フェノキシ]-シクロペンチルオキシ}-フェニル)-２−メトキシ-プロピオン酸
【化３７】
2005509590.tif 000037
次式で示される、(S)-３−{４−[５−(ビフェニル-４−イルオキシ）-ペンタン−１−イニル]-フェニル}-２−メトキシ-プロピオン酸
【化３８】
2005509590.tif 000038
次式で示される、(S)-３−{４−[２−(４−ベンゾイル-フェノキシ)-エトキシ]-フェニル}-２−メトキシ-プロピオン酸
【化３９】
2005509590.tif 000039
次式で示される、(S)-３−{４−[５−(ビフェニル-４−イルオキシ）−ペンタノイル]-フェニル}-２−メトキシ-プロピオン酸
【化４０】
2005509590.tif 000040
次式で示される、(S)-３−{４−[３−(ビフェニル-４−イルオキシ）-シクロペンチルオキシ]-フェニル}-２−メトキシ-プロピオン酸
【化４１】
2005509590.tif 000041
次式で示される、(S)-３−{４−[４−(４−ベンゾイル-フェノキシ)−ブタン−１−イニル]-フェニル}-２−メトキシ-プロピオン酸
【化４２】
2005509590.tif 000042
次式で示される、(S)-３−{４−[４−(４−ベンゾイル-フェノキシ)-ブチリル]-フェニル}-２−メトキシ-プロピオン酸
【化４３】
2005509590.tif 000043
次式で示される、(S)-２−メトキシ-３−{４−[５−(４−フェノキシ-フェノキシ)-ペンタン−１−イニル]-フェニル}-プロピオン酸
【化４４】
2005509590.tif 000044
次式で示される、(S)-３−{４−[５−(４−ベンゾイル-フェノキシ)-ペンタン−１−イニル]-フェニル}-２−メトキシ-プロピオン酸
【化４５】
2005509590.tif 000045
次式で示される、(S)-３−{４−[３−(ビフェニル-４−イルオキシ）-プロポキシ]-３−メトキシ-フェニル}-２−メトキシ-プロピオン酸
【化４６】
2005509590.tif 000046
次式で示される、(S)-２−メトキシ-３−{３−メトキシ-４−[３−(４−フェノキシ-フェノキシ)-プロポキシ]-フェニル}-プロピオン酸
【化４７】
2005509590.tif 000047
次式で示される、(S)-３−{４−[４−(４−ベンゾイル-フェノキシ)−ブトキシ]-フェニル}-２−メトキシ-プロピオン酸
【化４８】
2005509590.tif 000048
次式で示される、(S)-３−{４−[５−(４−ベンゾイル-フェノキシ)−ペンタノイル]-フェニル}-２−メトキシ-プロピオン酸
【化４９】
2005509590.tif 000049
次式で示される、(S)-２−メトキシ-３−{４−[３−(４−フェニルアセチル-フェノキシ)-プロポキシ]-フェニル}-プロピオン酸
【化５０】
2005509590.tif 000050
次式で示される、２−メトキシ-３−(４−{３−[４−(４−トリフルオロメチル-フェノキシ)-フェノキシ]-プロポキシ}-フェニル)-プロピオン酸
【化５１】
2005509590.tif 000051
次式で示される、３−(４−{４−[４−(ヒドロキシイミノ-フェニル-メチル)-フェノキシ]−ブタン−１−イニル}-フェニル)-２−メトキシ-プロピオン酸
【化５２】
2005509590.tif 000052
次式で示される、２−メトキシ-３−{４−[１−メチル-２−(４−フェノキシ-フェノキシ)-プロポキシ]-フェニル}-プロピオン酸
【化５３】
2005509590.tif 000053
次式で示される、３−{４−[２−(４−ベンゾイル-フェノキシ)-１−メチル-プロポキシ]-フェニル}-２−メトキシ-プロピオン酸
【化５４】
2005509590.tif 000054
次式で示される、ナトリウム  ３−{４−[３−(４−ベンゾイル-フェノキシ)-プロポキシ]-フェニル}-２−メトキシ-プロピオネート
【化５５】
2005509590.tif 000055
次式で示される、３−{４−[３−(ビフェニル-４−イルオキシ）-シクロペンチルオキシ]-フェニル}-2S-メトキシ-プロピオン酸
【化５６】
2005509590.tif 000056
次式で示される、３−{４−[３−(ビフェニル-４−イルオキシ）-シクロペンチルオキシ]-フェニル}-2S-メトキシ-プロピオン酸
【化５７】
2005509590.tif 000057
次式で示される、ナトリウム  (S)-２−メトキシ-３−{４−[６−(４−フェノキシ-フェノキシ)-ヘキサン−１−イニル]-フェニル}-プロピオネート
【化５８】
2005509590.tif 000058
次式で示される、ナトリウム  (S)-３−{４−[６−(４−ベンゾイル-フェノキシ)-ヘキサン−１−イニル]-フェニル}-２−メトキシ-プロピオネート；
【化５９】
2005509590.tif 000059
次式で示される、ナトリウム (S)-３−{４−[６−(ビフェニル-４−イルオキシ）-ヘキサン−１−イニル]-フェニル}-２−メトキシ-プロピオネート；
【化６０】
2005509590.tif 000060
次式で示される、(S)-３−(４−{３−[４−(４−ヒドロキシ−ベンゾイル)-フェノキシ]-プロポキシ}-フェニル)-２−メトキシ-プロピオン酸
【化６１】
2005509590.tif 000061
次式で示される、ナトリウム  (S)-２−メトキシ-３−{４−[６−(４−フェノキシ-フェノキシ)-ヘキサノイル]-フェニル}-プロピオネート；
【化６２】
2005509590.tif 000062
次式で示される、(S)-２−メトキシ-３−{４−[３−(９−オキソ-9H-フルオレン−２−イルオキシ）-プロパン−１−イニル]-フェニル}-プロピオン酸
【化６３】
2005509590.tif 000063
次式で示される、(S)-２−メトキシ-３−{４−[３−(４−オキソ-２−フェニル-4H-クロメン−７−イルオキシ）-プロパン−１−イニル]-フェニル}-プロピオン酸
【化６４】
2005509590.tif 000064
次式で示される、(S)-３−{４−[３−(４−ジベンゾフラン-２−イル-フェノキシ)-プロポキシ]-フェニル}-２−メトキシ-プロピオン酸
【化６５】
2005509590.tif 000065
次式で示される、(S)-３−{４−[３−(4’-tert−ブチル-ビフェニル-４−イルオキシ）-プロポキシ]-フェニル}-２−メトキシ-プロピオン酸
【化６６】
2005509590.tif 000066
次式で示される、(Ｒ)-２−メトキシ-３−{４−[３−(４−フェノキシ-フェノキシ)-プロポキシ]-フェニル}-プロピオン酸
【化６７】
2005509590.tif 000067
次式で示される、ナトリウム  (S)-２−メトキシ-３−{４−[３−(４−フェニルアセチル-フェノキシ)-シクロペンチルオキシ]-フェニル}-プロピオネート；
【化６８】
2005509590.tif 000068
次式で示される、ナトリウム  (S)-３−(４−{３−[４−(２−フルオロ-ベンゾイル)-フェノキシ]-プロポキシ}-フェニル)-２−メトキシ-プロピオネート；
【化６９】
2005509590.tif 000069
次式で示される、(S)-２−メトキシ-３−{２−メトキシ-４−[３−(４−フェノキシ-フェノキシ)-プロポキシ]-フェニル}-プロピオン酸
【化７０】
2005509590.tif 000070
次式で示される、ナトリウム  (S)-３−{４−[４−(４−ベンゾイル-フェノキシ)−ブタン−１−イニル]-フェニル}-２−メトキシ-プロピオネート；
【化７１】
2005509590.tif 000071
次式で示される、ナトリウム  (S)-３−{６−[３−(ビフェニル-４−イルオキシ）-プロポキシ]-2’-メトキシ-ビフェニル-３−イル}-２−メトキシ-プロピオネート；
【化７２】
2005509590.tif 000072
次式で示される、ナトリウム (S)- ３−{４−[３−(４−ベンゾイル-フェノキシ)-プロポキシ]-３−クロロ-フェニル}-２−メトキシ-プロピオネート；
【化７３】
2005509590.tif 000073
次式で示される、ナトリウム (S)- ２−メトキシ-３−{４−[３−(４−オキソ-２−フェニル-4H-クロメン−６−イルオキシ）-プロパン−１−イニル]-フェニル}-プロピオネート
【化７４】
2005509590.tif 000074
次式で示される、(S)-３−{４−[３−(4’-ヒドロキシ−ビフェニル-４−イルオキシ）-プロポキシ]-フェニル}-２−メトキシ-プロピオン酸
【化７５】
2005509590.tif 000075
次式で示される、ナトリウム  (S)-２−メトキシ-３−(４−{３−[４−(４−トリフルオロメチル-フェノキシ)-フェノキシ]-プロパン−１−イニル}-フェニル)-プロピオネート
【化７６】
2005509590.tif 000076
次式で示される、(S)-4’-{３−[４−(２−カルボキシ-２−メトキシ-エチル)-フェノキシ]-プロポキシ}-ビフェニル-４−カルボン酸
【化７７】
2005509590.tif 000077
次式で示される、ナトリウム (S)-２−エトキシ-３−{４−[３−(４−フェノキシ-フェノキシ)-プロポキシ]-フェニル}-プロピオネート；
【化７８】
2005509590.tif 000078
次式で示される、(S)-２−メトキシ-３−{２−メトキシ-４−[３−(４−フェノキシ-フェノキシ)-プロポキシ]-フェニル}−プロピオン酸２−ジメチルアミノ-エチル エステル； 
【化７９】
2005509590.tif 000079
次式で示される、ナトリウム  (S)-３−[４−(３−{４−[(４−フルオロ-フェニル)-ヒドロキシ−メチル]-フェノキシ}-プロポキシ)-フェニル]-２−メトキシ-プロピオネート；
【化８０】
2005509590.tif 000080
次式で示される、(S)-２−メトキシ-３−(４−{３−[４−(ナフタレン-１−カルボニル)-フェノキシ]-プロポキシ}-フェニル)-プロピオン酸
【化８１】
2005509590.tif 000081
次式で示される、(S)-２−メトキシ-３−(４−{３−[４−(４−メチル-ベンゾイル)-フェノキシ]-プロポキシ}-フェニル)-プロピオン酸
【化８２】
2005509590.tif 000082
次式で示される、(S)-２−メトキシ-３−(４−{３−[４−(３−フェニル-プロピオニル)-フェノキシ]-プロポキシ}-フェニル)-プロピオン酸
【化８３】
2005509590.tif 000083
次式で示される、(S)-３−(４−{３−[４−(2,４−ジメトキシ-ベンゾイル)-フェノキシ]-プロポキシ}-フェニル)-２−メトキシ-プロピオン酸
【化８４】
2005509590.tif 000084
次式で示される、(S)-３−{３−クロロ-４−[３−(４−オキソ-２−フェニル-4H-クロメン−６−イルオキシ）-プロポキシ]-フェニル}-２−メトキシ-プロピオン酸
【化８５】
2005509590.tif 000085
次式で示される、(S)-３−{４−[３−(４−ベンゾイル-フェノキシ)-プロポキシ]-２−クロロ-フェニル}-２−メトキシ-プロピオン酸
【化８６】
2005509590.tif 000086
次式で示される、(S)-２−メトキシ-３−(３−メトキシ-４−{３−[４−(４−トリフルオロメチル-フェノキシ)-フェノキシ]-プロポキシ}-フェニル)-プロピオン酸
【化８７】
2005509590.tif 000087
次式で示される、(S)-２−メトキシ-３−(４−{３−[４−(３−メチル−ブトキシ)-フェノキシ]-プロポキシ}-フェニル)-プロピオン酸
【化８８】
2005509590.tif 000088
次式で示される、(S)-２−メトキシ-３−{４−[３−(４−ピリジン−４−イル-フェノキシ)-プロポキシ]-フェニル}-プロピオン酸
【化８９】
2005509590.tif 000089
次式で示される、(S)-２−メトキシ-３−{４−[３−(４−フェネチルオキシ-フェノキシ)-プロポキシ]-フェニル}-プロピオン酸
【化９０】
2005509590.tif 000090
次式で示される、３−{４−[３−(４−ベンゾイル-フェノキシ)-プロポキシ]-２−クロロ-フェニル}-２−メトキシ-プロピオン酸
【化９１】
2005509590.tif 000091
次式で示される、ナトリウム  (S)-３−{４−[３−(ビフェニル-４−イルオキシ）-シクロヘキシルオキシ]-フェニル}-２−メトキシ-プロピオネート；
【化９２】
2005509590.tif 000092
次式で示される、ナトリウム  (S)-３−{４−[３−(２−カルボキシ-フェノキシ)-プロポキシ]-フェニル}-２−メトキシ-プロピオネート；
【化９３】
2005509590.tif 000093
次式で示される、２−メトキシ-３−{２−メトキシ-４−[３−(４−フェノキシ-フェノキシ)-プロポキシ]-フェニル}-プロピオン酸
【化９４】
2005509590.tif 000094
次式で示される、(S)-２−メトキシ-３−{４−[３−(４−キノリン−８−イル-フェノキシ)-プロポキシ]-フェニル}-プロピオン酸
【化９５】
2005509590.tif 000095
次式で示される、(S)-２−メトキシ-３−(４−{３−[4’-(1H-テトラゾール-５−イル)-ビフェニル-４−イルオキシ]-プロポキシ}-フェニル)-プロピオン酸
【化９６】
2005509590.tif 000096
次式で示される、３−{４−[３−(４−フェノキシ-フェノキシ)-プロポキシ]-フェニル}-２−プロポキシ-プロピオン酸
【化９７】
2005509590.tif 000097
次式で示される、３−{４−[３−(４−ベンゾイル-フェノキシ)-プロポキシ]-フェニル}-２−エトキシ-プロピオン酸
【化９８】
2005509590.tif 000098
次式で示される、(S)-２−イソプロポキシ-３−{４−[３−(４−フェノキシ-フェノキシ)-プロポキシ]-フェニル}-プロピオン酸
【化９９】
2005509590.tif 000099
次式で示される、(S)-３−{４−[３−(４−ベンジル-フェノキシ)-プロポキシ]-フェニル}-２−エトキシ-プロピオン酸
【化１００】
2005509590.tif 000100
次式で示される、(S)-３−{４−[３−(４−ベンゾイル-フェノキシ)-プロポキシ]-３−クロロ-フェニル}-２−エトキシ-プロピオン酸
【化１０１】
2005509590.tif 000101
次式で示される、(S)-２−メトキシ-３−{４−[３−(４−モルホリン−４−イル-フェノキシ)-プロポキシ]-フェニル}-プロピオン酸
【化１０２】
2005509590.tif 000102
次式で示される、(S)-３−{４−[２−(ビフェニル-４−イルオキシ）-エトキシ]-フェニル}-２−メトキシ-プロピオン酸
【化１０３】
2005509590.tif 000103
次式で示される、(S)-２−メトキシ-３−{４−[３−(5,6,7,８−テトラヒドロ-ナフタレン−２−イルオキシ）-プロポキシ]-フェニル}-プロピオン酸
【化１０４】
2005509590.tif 000104
次式で示される、(S)-２−メトキシ-３−{４−[２−(４−フェノキシ-フェノキシ)-エトキシ]-フェニル}-プロピオン酸
【化１０５】
2005509590.tif 000105
次式で示される、３−{３−[３−(ビフェニル-４−イルオキシ）-プロポキシ]-フェニル}-２−メトキシ-プロピオン酸
【化１０６】
2005509590.tif 000106
次式で示される、(S)-３−{４−[３−(３−ジメチルアミノ-フェノキシ)-プロポキシ]-フェニル}-２−メトキシ-プロピオン酸
【化１０７】
2005509590.tif 000107
次式で示される、(S)-３−{４−[２−(ビフェニル-４−イルオキシ）-エトキシ]-フェニル}-２−エトキシ-プロピオン酸
【化１０８】
2005509590.tif 000108
次式で示される、(S)-３−{４−[２−(ビフェニル-４−イルオキシ）-エトキシ]-フェニル}-２−プロポキシ-プロピオン酸
【化１０９】
2005509590.tif 000109
または上記化合物の製薬的に許容し得る塩、水和物および溶媒和物。
【請求項３８】
以下の構造式：
【化１１０】
2005509590.tif 000110
［式中、
Ａｒは、置換されたまたは置換されていない芳香族基であり；
Ｒ1は、−（ＣＨ2）nＣＨ（ＯＲ2）（ＣＨ2）mＥ、−（ＣＨ）＝Ｃ（ＯＲ2）（ＣＨ2）mＥ、（ＣＨ2）nＣＨ（Ｙ）（ＣＨ2）mＥまたは−（ＣＨ）＝Ｃ（Ｙ）（ＣＨ2）mＥであり；ここでＥは、ＣＯＯＲ3、Ｃ1−Ｃ3アルキル二トリル、カルボキサミド、スルホンアミド、アシルスルホンアミドまたはテトラゾールであって、ここにスルホンアミド、アシルスルホンアミドおよびテトラゾールは、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロアルキルおよびアリール−Ｃ０−４−アルキルから独立に選択される１以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ2はＨ、脂肪族基、置換された脂肪肪族基、芳香族基、置換された芳香族基、ＣＯＲ4、ＣＯＯＲ4、ＣＯＮＲ5Ｒ6、Ｃ（Ｓ）Ｒ4、Ｃ（Ｓ）ＯＲ4またはＣ（Ｓ）ＮＲ5Ｒ6であり；
Ｙは、−Ｏ、ＣＨ2、ＣＨ2ＣＨ2または−ＣＨ＝ＣＨであり、Ｒ1に対してオルトであるフェニル環Ａの炭素原子に結合しており；
Ｒ3−Ｒ6は、独立に、Ｈ、脂肪族基、置換された脂肪肪族基、芳香族基または置換された芳香族基であり；
ｎおよびｍは、独立に、０、１または２であり；
ｓは、０、１または２であり；
Ａｒ1は、置換されたまたは置換されていないアリーレン基であり；
Ｗ6は共有結合、−Ｗ1−、−ＣＨ2Ｗ1−または−Ｗ1ＣＨ2−であり；
Ｗ7は共有結合またはＣＨ2−であり；および
Ｗ1は、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＯＣＨ2−、−ＣＨ2−、−ＮＲ8−、−ＮＲ8ＣＯ−、−ＮＲ8ＣＨ−、−Ｃ（＝ＮＯＨ）−または−ＣＨ（ＮＲ7Ｒ8）−である］
で示される化合物またはその製薬的に許容し得る塩、水和物、立体異性体および溶媒和物。
【請求項３９】
Ｒ1が、−（ＣＨ2）nＣＨ（ＯＲ2）（ＣＨ2）mＣＯＯＲ3、（ＣＨ）＝Ｃ（ＯＲ2）（ＣＨ2）mＣＯＯＲ3、（ＣＨ2）nＣＨ（Ｙ）（ＣＨ2）mＣＯＯＲ3または（ＣＨ）＝Ｃ（Ｙ）（ＣＨ2）mＣＯＯＲ3である請求項３３の化合物。
【請求項４０】
以下の構造式：
【化１１１】
2005509590.tif 000111
［式中、ｓは、０または１であり、Ｗ6は共有結合、−Ｏ−、−ＣＨ2Ｏ−または−ＯＣＨ2−である］で示される請求項３９の化合物。
【請求項４１】
請求項１の化合物および製薬的に許容し得る担体を含有する医薬組成物。
【請求項４２】
さらに、インスリン増感剤、スルホニル尿素、ビグアニド、チアゾリジネジオン、α−グルコシダーゼ阻害剤、インスリン模擬物質、スルホニル尿素、トルブタミド、グリピジド、α−グルコシダーゼ阻害薬、アカルボース、コレステロール低下剤、ＨＭＧ−ＣｏＡリダクターゼ阻害剤、インスリン分泌促進物質、インスリン、抗高脂血症剤、血漿ＨＤＬ−上昇剤、ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ阻害剤、アシルＣｏＡ：コレステロールアシルトランスフェラーゼ阻害剤、抗肥満化合物、高コレステロール血症剤、フィブレート、ビタミン類およびアスピリンからなる群から選択されるさらなる治療物質を含有する請求項４１の医薬組成物。
【請求項４３】
請求項２〜１７または１９〜４０のいずれかに記載の化合物および製薬的に許容し得る担体を含有する医薬組成物。
【請求項４４】
１）請求項２〜１７または１９〜４０のいずれかに記載の化合物またはその製薬的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物または立体異性体；
２）インスリン増感剤、スルホニル尿素、ビグアニド、チアゾリジネジオン、α−グルコシダーゼ阻害剤、インスリン分泌促進物質、インスリン、抗高脂血症剤、血漿ＨＤＬ−上昇剤、ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ阻害剤、アシルＣｏＡ：コレステロールアシルトランスフェラーゼ阻害剤、抗肥満化合物、高コレステロール血症剤、フィブレート、ビタミン類およびアスピリンからなる群から選択されるさらなる治療物質；および
３）製薬的に許容し得る担体を含有する医薬組成物。
【請求項４５】
請求項１８の化合物またはその製薬的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、および製薬的に許容し得る担体を含有する医薬組成物。
【請求項４６】
さらにインスリン増感剤、スルホニル尿素、ビグアニド、チアゾリジネジオン、α−グルコシダーゼ阻害剤、インスリン分泌促進物質、インスリン、抗高脂血症剤、血漿ＨＤＬ−上昇剤、ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ阻害剤、アシルＣｏＡ：コレステロールアシルトランスフェラーゼ阻害剤、抗肥満化合物、高コレステロール血症剤、フィブレート、ビタミン類およびアスピリンからなる群から選択されるさらなる治療物質を含有する請求項４５の医薬組成物。
【請求項４７】
ペルオキシソーム増殖因子活性化受容体（ＰＰＡＲ）を請求項１の少なくとも１つの化合物と接触させる工程を含んでなるペルオキシソーム増殖因子活性化受容体（ＰＰＡＲ）の調節方法。
【請求項４８】
ＰＰＡＲがα受容体である請求項４７の方法。
【請求項４９】
ＰＰＡＲがγ受容体である請求項４７の方法。
【請求項５０】
ペルオキシソーム増殖因子活性化受容体（ＰＰＡＲ）を請求項２の少なくとも１つの化合物と接触させる工程を含んでなるペルオキシソーム増殖因子活性化受容体（ＰＰＡＲ）の調節方法。
【請求項５１】
ペルオキシソーム増殖因子活性化受容体（ＰＰＡＲ）を有効量の請求項１８の化合物と接触させる工程を含んでなるペルオキシソーム増殖因子活性化受容体（ＰＰＡＲ）の調節方法。
【請求項５２】
有効量の請求項１記載の化合物を含有する、ＰＰＡＲ-γ関連疾患の処置のための医薬組成物。
【請求項５３】
有効量の請求項２記載の化合物を含有する、ＰＰＡＲ-γ関連疾患の処置のための医薬組成物。
【請求項５４】
有効量の請求項１８記載の化合物を含有する、ＰＰＡＲ-γ関連疾患の処置のための医薬組成物。
【請求項５５】
有効量の請求項１記載の化合物を含有する、血糖値を下げるための医薬組成物。
【請求項５６】
有効量の請求項２記載の化合物を含有する、血糖値を下げるための医薬組成物。
【請求項５７】
有効量の請求項１８記載の化合物を含有する、血糖値を下げるための医薬組成物。
【請求項５８】
高血糖症、脂質代謝異常、ＩＩ型糖尿病、Ｉ型糖尿病、トリグリセリド過剰血、症候群Ｘ、インスリン耐性、心不全、糖尿病性脂質代謝異常、高脂血症、高コレステロール血症、高血圧、肥満症、拒食症過食症、多嚢胞性卵巣症候群、拒食症、心疾患、またはインスリン耐性が１つの要素である疾患を処置するための、有効量の請求項１記載の化合物を含有する医薬組成物。
【請求項５９】
高血糖症、脂質代謝異常、ＩＩ型糖尿病、Ｉ型糖尿病、トリグリセリド過剰血、症候群Ｘ、インスリン耐性、心不全、糖尿病性脂質代謝異常、高脂血症、高コレステロール血症、高血圧、肥満症、拒食症過食症、多嚢胞性卵巣症候群、拒食症、心疾患、またはインスリン耐性が１つの要素である疾患を処置するための、有効量の請求項２記載の化合物を含有する医薬組成物。
【請求項６０】
高血糖症、脂質代謝異常、ＩＩ型糖尿病、Ｉ型糖尿病、トリグリセリド過剰血、症候群Ｘ、インスリン耐性、心不全、糖尿病性脂質代謝異常、高脂血症、高コレステロール血症、高血圧、肥満症、拒食症過食症、多嚢胞性卵巣症候群、拒食症、心疾患、またはインスリン耐性が１つの要素である疾患を処置するための、有効量の請求項１８記載の化合物を含有する医薬組成物。
【請求項６１】
有効量の、インスリン増感剤、スルホニル尿素、ビグアニド、チアゾリジネジオン、α−グルコシダーゼ阻害剤、インスリン分泌促進物質、インスリン、抗高脂血症剤、血漿ＨＤＬ−上昇剤、ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ阻害剤、アシルＣｏＡ：コレステロールアシルトランスフェラーゼ阻害剤、抗肥満化合物、高コレステロール血症剤、フィブレート、ビタミン類およびアスピリンからなる群から選択されるさらなる治療物質を含有する、請求項５８の医薬組成物。
【請求項６２】
有効量の、インスリン増感剤、スルホニル尿素、ビグアニド、チアゾリジネジオン、α−グルコシダーゼ阻害剤、インスリン分泌促進物質、インスリン、抗高脂血症剤、血漿ＨＤＬ−上昇剤、ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ阻害剤、アシルＣｏＡ：コレステロールアシルトランスフェラーゼ阻害剤、抗肥満化合物、高コレステロール血症剤、フィブレート、ビタミン類およびアスピリンからなる群から選択されるさらなる治療物質を含有する、請求項５９の医薬組成物。
【請求項６３】
有効量の、インスリン増感剤、スルホニル尿素、ビグアニド、チアゾリジネジオン、α−グルコシダーゼ阻害剤、インスリン分泌促進物質、インスリン、抗高脂血症剤、血漿ＨＤＬ−上昇剤、ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ阻害剤、アシルＣｏＡ：コレステロールアシルトランスフェラーゼ阻害剤、抗肥満化合物、高コレステロール血症剤、フィブレート、ビタミン類およびアスピリンからなる群から選択されるさらなる治療物質を含有する、請求項６０の医薬組成物。
【請求項６４】
有効量の請求項１記載の化合物を含有する、糖尿病を処置するための医薬組成物。
【請求項６５】
有効量の請求項２記載の化合物を含有する、糖尿病を処置するための医薬組成物。
【請求項６６】
有効量の請求項１８記載の化合物を含有する、糖尿病を処置するための医薬組成物。
【請求項６７】
有効量の請求項１記載の化合物を含有する、心疾患を処置するための医薬組成物。
【請求項６８】
有効量の請求項２記載の化合物を含有する、心疾患を処置するための医薬組成物。
【請求項６９】
有効量の請求項１８記載の化合物を含有する、心疾患を処置するための医薬組成物。
【請求項７０】
有効量の請求項１記載の化合物を含有する、症候群Ｘを処置するための医薬組成物。
【請求項７１】
有効量の請求項２記載の化合物を含有する、症候群Ｘを処置するための医薬組成物。
【請求項７２】
有効量の請求項１８記載の化合物を含有する、症候群Ｘを処置するための医薬組成物。
【請求項７３】
以下の構造式：
【化１１２】
2005509590.tif 000112
で示される化合物を
以下の構造式：
【化１１３】
2005509590.tif 000113
で示される出発化合物から製造する方法であって、
出発化合物のエステル基を加水分解する工程を含み、
ここに、Ａｒは、置換されたまたは置換されていない芳香族基であり；
Ｑは、共有結合、−ＣＨ2−ＯＲ−ＣＨ2ＣＨ2−であり；
Ｗは、２〜１０原子の長さの、置換されたまたは置換されていないアルキレンまたはヘテロアルキレン連結基であり；
フェニル環Ａは、Ｗおよび−ＣＨ2ＣＨＯＲ2Ｃ（Ｏ）ＯＲ3のほかに４個までの置換基で置換されていてもよく；
Ｒ2は、−Ｈ、脂肪族基、置換された脂肪肪族基、芳香族基、置換された芳香族基であり；
Ｒ3は、脂肪族基, 置換された 脂肪肪族基,芳香族基または置換された 芳香族基である、製造方法。
【請求項７４】
Ｑが共有結合である、請求項７３の製造方法。
【請求項７５】
出発物質の化合物が、以下の構造式： 
【化１１４】
2005509590.tif 000114
［式中、
ｐは、１〜４の整数であり；
Ｗ1は、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＯＣＨ2−、−ＣＨ2−、−ＮＲ8−、−ＮＲ8ＣＯ−、−ＮＲ8ＣＨ−、−Ｃ（＝ＮＯＨ）−または−ＣＨ（ＮＲ7Ｒ8）−であり；
Ｒ2は、Ｃ１−Ｃ６アルキル基、フェニル、ベンジルまたはベンゾイルであり；
Ｒ3は、−ＨまたはＣ１−Ｃ３アルキル基であり；および
Ｒ7およびＲ8は、独立に、Ｈ、脂肪族基、置換された脂肪肪族基、芳香族基または置換された芳香族基である］
で示される、請求項７４の製造方法。
【請求項７６】
化合物が、以下の構造式：
【化１１５】
2005509590.tif 000115
［式中、
フェニル環Ａ’およびＡ’’は独立に置換されているかまたは置換されておらず；Ｚは、−Ｏ−または−ＣＯ−である］
で示される、請求項７５の製造方法。
【請求項７７】
前記化合物が、以下の構造式：
【化１１６】
2005509590.tif 000116
で示される、請求項７６の製造方法。
【請求項７８】
以下の構造式：
【化１１７】
2005509590.tif 000117
で示される、放射能標識された（Ｓ）−３−｛４−［３−（ビフェニル−４−イルオキシ）−プロポキシ］−フェニル｝−２−メトキシ−プロピオン酸。
【請求項７９】
放射能標識がトリチウム原子である、請求項７８の化合物。
【請求項８０】
化合物がペルオキシソーム増殖因子活性化受容体と直接相互作用するかどうかを決定するための方法であって、請求項７８の放射能標識された化合物をペルオキシソーム増殖因子活性化受容体のリガンド結合ドメインと特異的に結合させる工程を含む方法。
【請求項８１】
ペルオキシソーム増殖因子活性化受容体がＰＰＡＲγである、請求項８０の方法。
【請求項８２】
さらに、受容体を試験化合物と接触させる工程、および放射能標識された化合物と受容体の特異的結合の量を評価する工程を含み、放射能標識された化合物の結合の減少が、試験化合物がペルオキシソーム増殖因子活性化受容体に直接相互作用することを示す、請求項８１の方法。
【請求項８３】
放射能標識された化合物がトリチウム化されている、請求項８２の方法。