【手続補正書】
【提出日】平成18年9月27日(2006.9.27)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
2006505590.tif 000001
［式中
Ｌは、直接結合、または、ＮＲ1Ｒ2がｓｐ3混成炭素に結合されているＣ1-4アルキレン若しくはＣ3-4アルケニレン、ＮＲ1Ｒ2がｓｐ3混成炭素に結合されているＣ3-4アルキニレン、ＮＲ1Ｒ2がｓｐ3混成炭素に結合されているＣ2-4アルキリデン、ＮＲ1Ｒ2が酸素に結合されていないアリールオキシ、ＮＲ1Ｒ2がイオウに結合されていないアリールチオ、ＮＲ1Ｒ2が酸素若しくは酸素に結合されている炭素に結合されていないＣ2-4アルコキシ、ＮＲ1Ｒ2がイオウ若しくはイオウに結合されている炭素に結合されていないＣ2-4アルキルチオ、および−Ｃ2-3アルキル−Ｘ−Ｃ1-2アルキル−（式中ＸはＯ、Ｓ若しくはＮＨでありかつＮＲ1Ｒ2はＸに結合されている炭素に結合されていない）よりなる群から選択される場合によってはＣ1-4置換された基であり；
ｐは０、１若しくは２であり；
ｑは１若しくは２であるが；但し２≦ｐ＋ｑ≦４；
Ｒ1は、水素、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6アルケニル、Ｃ3-9カルボシクリル、３−１２員ヘテロシクリル、フェニル、（５−９員ヘテロシクリル）Ｃ1-6アルキレン、および（フェニル）Ｃ1-6アルキレンよりなる群から独立に選択される置換基であり；
Ｒ2は、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6アルケニル、Ｃ3-9員のカルボシクリル、３−１２員ヘテロシクリル、フェニル、（５−９員ヘテロシクリル）Ｃ1-6アルキレン、および（フェニル）Ｃ1-6アルキレンよりなる群から独立に選択される置換基であるか；
または、Ｒ1およびＲ2はそれらが結合されている窒素と一緒になって飽和の３−１３員のＮ結合したヘテロシクリルを形成し、ここでＮ結合する窒素に加え、該３−１３員ヘテロシクリルは、Ｏ、ＳおよびＮＨから独立に選択される１〜３個の追加のヘテロ原子を場合によっては含有してよく；
ここで、Ｒ1およびＲ2は、場合によってはｔｅｒｔ−ブチルオキシカルボニル、ヒドロキシ、ハロ、ニトロ、アミノ、シアノ、カルボキサミド、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6アシル、５−９員ヘテロシクリル、−Ｎ（Ｃ1-6アルキル）（５−９員ヘテロシクリル）、−ＮＨ（５−９員ヘテロシクリル）、−Ｏ（５−９員ヘテロシクリル）、（５−９員ヘテロシクリル）Ｃ1-3アルキレン、Ｃ1-2ヒドロキシアルキレン、Ｃ1-6アルコキシ、（Ｃ3-6シクロアルキル）−Ｏ−、フェニル、（フェニル）Ｃ1-3アルキレンおよび（フェニル）Ｃ1-3アルキレン−Ｏ−よりなる群から選択される１〜３個の置換基で独立に置換され；また、ここで、Ｒ1およびＲ2の前記置換基のそれぞれは、トリフルオロメチル、ハロ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、およびＣ1-3アルキルよりなる群から独立に選択される１〜３個の置換基を場合によっては有してもよく；
Ｒ3、Ｒ4およびＲ5の１つはＧでありかつ他の２つは独立に水素、フルオロ、クロロ、ブロモ、ニトロ、トリフルオロメチル、メチル若しくはＣ1-3アルコキシであり；
ＧはＬ2Ｑであり；
Ｌ2は非分枝状−（ＣＨ2）n−であり、式中ｎは１から７までの整数であり；
ＱはＮＲ8Ｒ9であり、式中、Ｒ8は水素、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6アルケニル、Ｃ3-9カルボシクリル、３−１２員ヘテロシクリル、フェニル、（５−９員ヘテロシクリル）Ｃ1-6アルキレンおよび（フェニル）Ｃ1-6アルキレンから独立に選択され；また、Ｒ9はＣ1-6アルキル、Ｃ3-6アルケニル、３−９員カルボシクリル、３−１３員ヘテロシクリル、フェニル、（５−９員ヘテロシクリル）Ｃ1-6アルキレンおよび（フェニル）Ｃ1-6アルキレンから独立に選択されるか；または、Ｑは飽和の３−１５員のＮ結合したヘテロシクリルであり、ここで、Ｎ結合する窒素に加え、該３−１５員ヘテロシクリルは、Ｏ、ＳおよびＮＨから独立に選択される１〜４個の追加のヘテロ原子を場合によっては含有してよく；ここで、Ｑは、ｔｅｒｔ−ブチルオキシカルボニル、ヒドロキシ、ハロ、ニトロ、アミノ、シアノ、カルボキサミド、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6アシル、５−９員ヘテロシクリル、−Ｎ（Ｃ1-6アルキル）（５−９員ヘテロシクリル）、−ＮＨ（５−９員ヘテロシクリル）、−Ｏ（５−９員ヘテロシクリル）、（５−９員ヘテロシクリル）Ｃ1-3アルキレン、Ｃ1-2ヒドロキシアルキレン、Ｃ1-6アルコキシ、（Ｃ3-6シクロアルキル）−Ｏ−、フェニル、（フェニル）Ｃ1-3アルキレンおよび（フェニル）Ｃ1-3アルキレン−Ｏ−よりなる群から（先行する段落に加えて）選択される１〜３個の置換基で場合によっては置換され；かつ、
ここで、Ｑの前記置換基群は、トリフルオロメチル、ハロ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシおよびＣ1-3アルキルから独立に選択される１〜３個の置換基を場合によっては有してよく；
Ｒaは独立にＣ1-3アルキル、トリフルオロメチルであり；
ｍは０、１、２若しくは３であり；かつ
ここで、上のアルキル、アルキレン、アルケニル、ヘテロシクリル、シクロアルキル、カルボシクリルおよびアリール基のそれぞれは、それぞれ、メトキシ、ハロ、アミノ、ニトロ、ヒドロキシおよびＣ1-3アルキルから独立に選択される１〜３個の置換基で独立にかつ場合によっては置換されてよい］
の化合物、またはその製薬学的に許容できる塩、エステル、互変異性体、溶媒和物若しくはアミド。
【請求項２】
ＮＲ1Ｒ2が一緒になって、置換若しくは未置換のモルホリニル、チオモルホリニル、ピペリジニル、メチルピペリジニル、ピペラジニル、Ｎ−メチルピペラジニル、ジメチルアミノ、ピロリジニル、アザトリシクロデカニル、シクロへキシルメチルアミノ、メチルフェネチルアミノ、ピリジルアミノ、アニリノ、ジエチルアミノ、メチルエチルアミノ、エチルプロピルアミノ、若しくはジプロピルアミノを形成する、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
ＮＲ1Ｒ2が一緒になって飽和のＮ結合した窒素を含有するヘテロシクリルを形成する、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
ＮＲ1Ｒ2が一緒になって、置換若しくは未置換のピペリジニル、置換若しくは未置換のピペラジニル、ピロリニル、ピロリジニル、チオモルホリニル、およびモルホリニルから選択される置換基を形成する、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
ＮＲ1Ｒ2が一緒になって、Ｎ−（Ｃ1-6アルキル）ピペラジニル、Ｎ−フェニルピペラジニル、１，３，８−トリアザスピロ｛４．５｝デシル、および１，４−ジオキサ−８−アザスピロ｛４．５｝デシルから選択される置換基を形成する、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
ＮＲ1Ｒ2が一緒になって、アジリジン、１，４，７−トリオキサ−１０−アザシクロドデカン、チアゾリジン、１−フェニル−１，３，８−トリアザスピロ｛４．５｝デカン−４−オン、ピペリジン−３−カルボン酸ジエチルアミド、１，２，３，４，５，６−ヘキサヒドロ−｛２，３'｝ビピリジニル、４−（３−トリフルオロメチルフェニル）−ピペラジン、２−ピペラジン−１−イルピリミジン、ピペリジン−４−カルボン酸アミド、メチル−（２−ピリジン−２−イルエチル）−アミン、｛２−（３，４−ジメトキシフェニル）−エチル｝−メチルアミン、チオモルホリニル、アリルシクロペンチルアミン、｛２−（１Ｈ−インドル−３−イル）−エチル｝−メチルアミン、１−ピペリジン−４−イル−１，３−ジヒドロベンゾイミダゾル−２−オン、２−（ピペリジン−４−イルオキシ）−ピリミジン、ピペリジン−４−イルピリジン−２−イルアミン、フェニルアミン、ピリジン−２−イルアミンよりなる群から選択されるアミンの一価の基を形成する、請求項２に記載の化合物。
【請求項７】
ＮＲ1Ｒ2が一緒になってモルホリニルおよびピペリジニルよりなる群から選択される置換基を形成し、ここで前記置換基は、ヒドロキシ、ハロ、カルボキサミド、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6アシル、５−９員ヘテロシクリル、−Ｎ（Ｃ1-6アルキル）（５−９員ヘテロシクリル）、−ＮＨ（５−９員ヘテロシクリル）、−Ｏ（５−９員ヘテロシクリル）、（５−９員ヘテロシクリル）Ｃ1-3アルキレン、Ｃ1-2ヒドロキシアルキレン、Ｃ1-6アルコキシ、（Ｃ3-6シクロアルキル）−Ｏ−、フェニル、（フェニル）Ｃ1-3アルキレン、および（フェニル）Ｃ1-3アルキレン−Ｏ−から選択される１〜３個の置換基で場合によっては置換され、ここで、上のヘテロシクリル、フェニルおよびアルキル基のそれぞれは、トリフルオロメチル、ハロ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシおよびＣ1-3アルキルから独立に選択される１から３個までの置換基で場合によっては置換されてよい、請求項４に記載の化合物。
【請求項８】
飽和のＮ結合した窒素を含有するヘテロシクリルが、ピリジル、ピリミジル、フリル、チオフリル、イミダゾリル、（イミダゾリル）Ｃ1-6アルキレン、オキサゾリル、チアゾリル、２，３−ジヒドロインドリル、ベンズイミダゾリル、２−オキソベンズイミダゾリル、（テトラゾリル）Ｃ1-6アルキレン、テトラゾリル、（トリアゾリル）Ｃ1-6アルキレン、トリアゾリル、（ピロリル）Ｃ1-6アルキレン、ピロリジニル、およびピロリルよりなる群から選択される置換基で置換されている、請求項３に記載の化合物。
【請求項９】
ＮＲ1Ｒ2が一緒になってモルホリニル、ピペリジニル、ピロリジニル若しくはジエチルアミノを形成する、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｑがモルホリニル、ピペリジニル、ピロリジニル若しくはジエチルアミノである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
ＮＲ1Ｒ2が一緒になってモルホリニル、ピペリジニル若しくはピロリジニルを形成する、請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｑがモルホリニル、ピペリジニル若しくはピロリジニルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】
ＮＲ1Ｒ2が置換若しくは未置換のモルホリノである、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ3およびＲ4の１つがＧである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ4がＧである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ3がＧである、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１７】
ｑが２でありかつｐが１である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１８】
ｑが１でありかつｐが１である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１９】
ｑが２でありかつｐが２である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｌが−ＣＨ2−である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｌが直接結合である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｌが−ＣＨ2ＣＨ2−である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｌ2が−ＣＨ2−である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｑが、置換若しくは未置換のピロリジニル、ピペリジニル、メチルピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、アザトリシクロデカニル、シクロへキシルアミノ、シクロへキシルメチルアミノ、ピペラジニル、Ｎ−メチルピペラジニル、ジメチルアミノ、メチルフェネチルアミノ、ピリジルアミノ、アニリノ、ジエチルアミノ、メチルエチルアミノ、エチルプロピルアミノ、ジプロピルアミノ、若しくは１，４，７，１０−テトラオキサ−１３−アザシクロペンタデカニルよりなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｑが飽和のＮ結合した窒素を含有するヘテロシクリルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｑが、置換ピペリジニル、未置換ピペリジニル、置換ピペラジニル、未置換ピペラジニル、ピロリニル、ピロリジニル、チオモルホリニルおよびモルホリニルよりなる群から選択される置換基である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２７】
置換されたＱが、Ｎ−（Ｃ1-6アルキル）ピペラジニル、Ｎ−フェニルピペラジニル、１，３，８−トリアザスピロ｛４．５｝デシル若しくは１，４−ジオキサ−８−アザスピロ｛４．５｝デシルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｑが、アジリジン、１，４，７−トリオキサ−１０−アザシクロドデカン、チアゾリジン、１−フェニル−１，３，８−トリアザスピロ｛４．５｝デカン−４−オン、ピペリジン−３−カルボン酸ジエチルアミド、１，２，３，４，５，６−ヘキサヒドロ−｛２，３'｝ビピリジニル、４−（３−トリフルオロメチルフェニル）−ピペラジン、２−ピペラジン−１−イルピリミジン、ピペリジン−４−カルボン酸アミド、メチル−（２−ピリジン−２−イルエチル）−アミン、｛２−（３，４−ジメトキシフェニル）−エチル｝−メチルアミン、チオモルホリニル、アリルシクロペンチルアミン、｛２−（１Ｈ−インドル−３−イル）−エチル｝−メチルアミン、１−ピペリジン−４−イル−１，３−ジヒドロベンゾイミダゾル−２−オン、２−（ピペリジン−４−イルオキシ）−ピリミジン、ピペリジン−４−イルピリジン−２−イルアミン、フェニルアミン、およびピリジン−２−イルアミンよりなる群から選択されるアミンの一価の基である、請求項２５に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｑがモルホリニル、ピリジル若しくはピペリジニルであり、かつ、Ｑが、ヒドロキシ、ハロ、カルボキサミド、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6アシル、５−９員若しくは６−９員ヘテロシクリル、−Ｎ（Ｃ1-6アルキル）（５−９員若しくは６−９員ヘテロシクリル）、−ＮＨ（５−９員若しくは６−９員ヘテロシクリル）、−Ｏ（５−９若しくは６−９員ヘテロシクリル）、（５−９員若しくは６−９員ヘテロシクリル）Ｃ1-3アルキレン、Ｃ1-2ヒドロキシアルキレン、Ｃ1-6アルコキシ、（Ｃ3-6シクロアルキル）−Ｏ−、フェニル、（フェニル）Ｃ1-3アルキレンおよび（フェニル）Ｃ1-3アルキレン−Ｏ−から選択される１と３個との間の置換基で場合によっては置換され、ここで、上のヘテロシクリル、フェニルおよびアルキル基のそれぞれは、トリフルオロメチル、ハロ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシおよびＣ1-3アルキルから独立に選択される１から３個までの置換基で場合によっては置換されてよい、請求項２５に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｑが：ピリジル、ピリミジル、フリル、チオフリル、イミダゾリル、（イミダゾリル）Ｃ1-6アルキレン、オキサゾリル、チアゾリル、２，３−ジヒドロインドリル、ベンズイミダゾリル、２−オキソベンズイミダゾリル、（テトラゾリル）Ｃ1-6アルキレン、テトラゾリル、（トリアゾリル）Ｃ1-6アルキレン、トリアゾリル、（ピロリル）Ｃ1-6アルキレン、ピロリジニルおよびピロリルから選択される５−９員ヘテロシクリル基を含んでなる置換基で置換されている、請求項２９に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｑが置換若しくは未置換のモルホリニルである、請求項３０に記載の化合物。
【請求項３２】
Ｒ8が水素である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３３】
Ｒ8がＣ1-6アルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３４】
Ｒ8がシクロへキシルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３５】
Ｒ8およびＲ9が独立にＣ1-6アルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３６】
Ｒ8およびＲ9がメチルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３７】
Ｒ8およびＲ9がエチルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３８】
Ｒ9がフェニル若しくは５−９員芳香族ヘテロシクリルから選択され、ここで前記フェニル若しくは芳香族ヘテロシクリルが、ヒドロキシ、ハロ、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、およびＣ1-3アルキルから選択される１〜３個の置換基で場合によっては置換されている、請求項３２に記載の化合物。
【請求項３９】
Ｒ9が、置換若しくは未置換のフェニル、ピリジル、ピリミジル、フリル、チオフリル、イミダゾリル、（イミダゾリル）Ｃ1-6アルキレン、オキサゾリル、チアゾリル、２，３−ジヒドロインドリル、ベンズイミダゾリル、２−オキソベンズイミダゾリル、（テトラゾリル）Ｃ1-6アルキレン、テトラゾリル、（トリアゾリル）Ｃ1-6アルキレン、トリアゾリル、（ピロリル）Ｃ1-6アルキレンおよびピロリルから選択される、請求項３８に記載の化合物。
【請求項４０】
Ｒ9が置換若しくは未置換のフェニルである、請求項３９に記載の化合物。
【請求項４１】
Ｒ9が置換若しくは未置換のピリジルである、請求項３９に記載の化合物。
【請求項４２】
Ｒ1およびＲ2がＣ2アルキルから独立に選択されるか、若しくはそれらが結合されている窒素と一緒になってそれらがＯ、ＳおよびＮＨから独立に選択される付加的なヘテロ原子を場合によっては包含する非芳香族５−６員ヘテロシクリルを形成し；
Ｒ3、Ｒ4およびＲ5の１つがＧでありかつ残りの２つがＨであり；
ＧがＬ2Ｑであり；
Ｌ2がメチレンであり；
ＱがＮＲ8Ｒ9であり、式中Ｒ8が、水素、Ｃ1-2アルキル、Ｃ3アルケニル、Ｃ5-9カルボシクリル、３−１２員ヘテロシクリル、フェニル、（５−９員ヘテロシクリル）Ｃ1-6アルキレン、および（フェニル）Ｃ1-6アルキレンから独立に選択され；かつ、Ｒ9が、Ｃ1-2アルキル、Ｃ3アルケニル、Ｃ5-9カルボシクリル、３−１２員ヘテロシクリル、フェニル、（６−９員ヘテロシクリル）Ｃ1-6アルキレン、および（フェニル）Ｃ1-6アルキレンから独立に選択されるか；若しくはＱが飽和の３−１５員のＮ結合したヘテロシクリルであり、ここでＮ結合する窒素に加えて、該３−１５員ヘテロシクリルが、Ｏ、ＳおよびＮＨから選択される１〜４個の追加のヘテロ原子を場合によっては含有してよく；ここで、上のアルキル、アルキレン、アルケニル、アルケニレン、ヘテロシクリルおよびカルボシクリル基のそれぞれは、それぞれ、メトキシ、ハロ、アミノ、ニトロ、ヒドロキシルおよびＣ1-3アルキルから選択される１〜３個の置換基で独立にかつ場合によっては置換されていてもよく；
ここで、Ｑの置換基は、ｔｅｒｔ−ブチルオキシカルボニル、ヒドロキシ、ハロ、ニトロ、アミノ、シアノ、カルボキサミド、５−９員ヘテロシクリル、−ＮＨ（６員ヘテロシクリル）、−Ｏ（６員ヘテロシクリル）、Ｃ2−ヒドロキシアルキレン、フェニル、ベンジルからさらに選択され得、また、ここで、Ｑの上のヘテロシクリル、フェニルおよびアルキル置換基群のそれぞれはトリフルオロメチルで場合によっては置換されていてよい、請求項１に記載の化合物、
またはその製薬学的に許容できる塩、エステル、互変異性体、溶媒和物若しくはアミド。
【請求項４３】
ＮＲ1Ｒ2が一緒になってモルホリニル、ピペリジニル、ピロリジニル若しくはジエチルアミノを形成し、
ｐが１でありかつｑが２であり、ならびに
Ｑが置換若しくは未置換のピペリジニル、ピペラジニル、ピロリニル、ピロリジニル、チオモルホリニルおよびモルホリニルから選択される、
請求項１に記載の化合物。
【請求項４４】
（ａ）ＮＲ1Ｒ2が一緒になってピペリジニル若しくはピロリジニルを形成し、（ｂ）ｎが１であり、（ｃ）ｐが１でありかつｑが２であり、ならびに（ｄ）Ｑがモルホリニルおよびピペリジニルから選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項４５】
（ａ）ＮＲ1Ｒ2が一緒になってピペリジニル若しくはピロリジニルを形成し、（ｂ）ｎが１であり、（ｃ）ｐが１でありかつｑが２であり、ならびに（ｄ）Ｑがモルホリニルおよびピペリジニルから選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項４６】
Ｑがピペリジニル若しくは置換ピペリジニルである、請求項４４に記載の化合物。
【請求項４７】
ＮＲ1Ｒ2が一緒になってピペリジニル、ピロリジニル若しくはジエチルアミノを形成し、
ｎが１であり、
ｐが１でありかつｑが２であり、ならびに
ＱがＮＲ8Ｒ9であり、かつ、Ｒ8がＨであり、ならびにＲ9がフェニル若しくは芳香族５−９員ヘテロシクリルから選択され、ここで前記フェニル若しくはヘテロシクリルが、トリフルオロメチル、ハロ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、およびＣ1-3アルキルから選択される１〜３個の置換基で場合によっては置換される、請求項１に記載の化合物。
【請求項４８】
Ｒaが水素である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４９】
４−｛２−（４−ピペリジン−１−イルメチルピペリジン−１−イル）−ベンジル｝−モルホリン；
シクロへキシル−｛１−（４−ピロリジン−１−イルメチルフェニル）−ピペリジン−４−イルメチル｝−アミン；
１−｛１−（４−ピロリジン−１−イルメチルフェニル）−ピペリジン−４−イルメチル｝−アザシクロトリデカン；
ジエチル−｛１−（４−ピロリジン−１−イルメチルフェニル）−ピペリジン−４−イルメチル｝−アミン；
ジメチル−｛１−（４−ピロリジン−１−イルメチルフェニル）−ピペリジン−４−イルメチル｝−アミン；
１−メチル−４−｛１−（４−ピロリジン−１−イルメチルフェニル）−ピペリジン−４−イルメチル｝−ピペラジン；
１−｛１−（４−ピロリジン−１−イルメチルフェニル）−ピペリジン−４−イルメチル｝−ピペリジン−４−オール；
４−｛１−（４−ピロリジン−１−イルメチルフェニル）−ピペリジン−４−イルメチル｝−チオモルホリン；
１−｛１−（４−ピロリジン−１−イルメチルフェニル）−ピペリジン−４−イルメチル｝−ピペリジン；
４−｛１−（４−ピロリジン−１−イルメチルフェニル）−ピペリジン−４−イルメチル｝−モルホリン；
４−｛３−（４−ピロリジン−１−イルメチルピペリジン−１−イル）−ベンジル｝−チオモルホリン；
４−｛３−（４−ピロリジン−１−イルメチルピペリジン−１−イル）−ベンジル｝−モルホリン；
４−ピロリジン−１−イルメチル−１−（３−ピロリジン−１−イルメチルフェニル）−ピペリジン；
１−｛３−（４−ピロリジン−１−イルメチルピペリジン−１−イル）−ベンジル｝−ピペリジン；
１−｛４−（４−ピロリジン−１−イルメチルピペリジン−１−イル）−ベンジル｝−アザシクロトリデカン；
シクロへキシル−｛４−（４−ピロリジン−１−イルメチルピペリジン−１−イル）−ベンジル｝−アミン；
１−｛４−（４−ピロリジン−１−イルメチルピペリジン−１−イル）−ベンジル｝−ピペリジン−４−オール；
１−メチル−４−｛４−（４−ピロリジン−１−イルメチルピペリジン−１−イル）−ベンジル｝−ピペラジン；
４−｛４−（４−ピロリジン−１−イルメチルピペリジン−１−イル）−ベンジル｝−チオモルホリン；
４−｛４−（４−ピロリジン−１−イルメチルピペリジン−１−イル）−ベンジル｝−モルホリン；
ジメチル−｛４−（４−ピロリジン−１−イルメチルピペリジン−１−イル）−ベンジル｝−アミン；
４−｛２−（４−ピロリジン−１−イルメチルピペリジン−１−イル）−ベンジル｝−モルホリン；
４−｛１−（４−ピペリジン−１−イルメチルフェニル）−ピペリジン−４−イルメチル｝−モルホリン；
１−｛４−（４−ピロリジン−１−イルメチルピペリジン−１−イル）−ベンジル｝−ピペリジン；
シクロへキシル−｛１−（４−モルホリン−４−イルメチルフェニル）−ピペリジン−４−イル｝−アミン；
シクロへキシルメチル−｛１−（４−モルホリン−４−イルメチルフェニル）−ピペリジン−４−イル｝−アミン；
４−｛４−｛４−（４−メチルピペラジン−１−イル）−ピペリジン−１−イル｝−ベンジル｝−モルホリン；
エチルメチル−｛１−（４−モルホリン−４−イルメチルフェニル）−ピペリジン−４−イル｝−アミン；
４−｛１−（４−モルホリン−４−イルメチルフェニル）−ピペリジン−４−イル｝−モルホリン；
４−｛４−（４−ピロリジン−１−イルピペリジン−１−イル）−ベンジル｝−モルホリン；
１'−（４−モルホリン−４−イルメチルフェニル）−｛１，４'｝ビピペリジニル；
１'−（４−ピペリジン−１−イルメチルフェニル）−｛１，４'｝ビピペリジニル；
（４−｛１，４'｝ビピペリジニル−１'−イルベンジル）−ピリジン−２−イルアミン；
フェニル−｛１−（４−ピロリジン−１−イルメチルフェニル）−ピペリジン−４−イルメチル｝−アミン；
ピリジン−２−イル−｛１−（４−ピロリジン−１−イルメチルフェニル）−ピペリジン−４−イルメチル｝−アミン；
１−｛１−（４−ピペリジン−１−イルメチルフェニル）ピペリジン−４−イルメチル｝−ピペリジン；
４−ピロリジン−１−イルメチル−１−（４−ピロリジン−１−イルメチルフェニル）−ピペリジン；
（４−フルオロフェニル）−｛４−（４−ピロリジン−１−イルメチルピペリジン−１−イル）−ベンジル｝−アミン；
４−｛２−｛１−（４−ピペリジン−１−イルメチルフェニル）−ピロリジン−３−イル｝−エチル｝−モルホリン；
ジエチル−｛２−｛１−（４−ピペリジン−１−イルメチルフェニル）−ピロリジン−３−イル｝−エチル｝−アミン；
メチルフェネチル−｛２−｛１−（４−ピペリジン−１−イルメチルフェニル）−ピロリジン−３−イル｝−エチル｝−アミン；
１−［４−（４−ピロリジン−１−イルメチルピペリジン−１−イル）−３−トリフルオロメチルベンジル］−ピペリジン；
１−（２−ニトロ−４−ピロリジン−１−イルメチルフェニル）−４−ピロリジン−１−イルメチルピペリジン；
４−［３−ニトロ−４−（４−ピロリジン−１−イルメチルピペリジン−１−イル）−ベンジル］−モルホリン；
１−［３−ニトロ−４−（４−ピロリジン−１−イルメチルピペリジン−１−イル）−ベンジル］−ピペリジン−４−オール；
１−［４−（４−ピロリジン−１−イルメチルピペリジン−１−イル）−２−トリフルオロメチルベンジル］−ピペリジン；
１−イソプロピル−４−［３−メチル−４−（４−ピロリジン−１−イルメチルピペリジン−１−イル）−ベンジル］−ピペラジン；
１−（２−メチル−４−ピロリジン−１−イルメチルフェニル）−４−ピロリジン−１−イルメチルピロリジン；
１−［３−メチル−４−（４−ピロリジン−１−イルメチルピペリジン−１−イル）−ベンジル］−ピロリジン；
１−｛１−［４−（４−ピロリジン−１−イルピペリジン−１−イルメチル）−２−トリフルオロメチルフェニル］−ピペリジン−４−イルメチル｝−ピロリジン；
１−（１−｛３−トリフルオロメチル−４−［４−（４−トリフルオロメチルフェニル）−ピペリジン−１−イルメチル］−フェニル｝−ピペリジン−４−イルメチル）−ピロリジン；
１−｛１−［２−フルオロ−４−（４−フェニルピペリジン−１−イルメチル）−フェニル］−ピペリジン−４−イルメチル｝−ピロリジン；
［３−フルオロ−４−（４−ピロリジン−１−イルメチルピペリジン−１−イル）−ベンジル］−ジメチルアミン；
１−［３−フルオロ−４−（４−ピロリジン−１−イルメチルピペリジン−１−イル）−ベンジル］−ピペリジン；
１３−［４−（４−ピロリジン−１−イルメチルピペリジン−１−イル）−２−トリフルオロメチルベンジル］−１，４，７，１０−テトラオキサ−１３−アザシクロペンタデカンジトリフルオロメタンスルホン酸塩；および
｛１−［４−（４−ピロリジン−１−イルメチルピペリジン−１−イル）−３−トリフルオロメチルベンジル］−ピペリジン−４−イル｝−メタノール
よりなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項５０】
（４−｛１，４'｝ビピペリジニル−１'−イルベンジル）−ピリジン−２−イルアミン；
１'−（４−モルホリン−４−イルメチルフェニル）−｛１，４'｝ビピペリジニル；
１'−（４−ピペリジン−１−イルメチルフェニル）−｛１，４'｝ビピペリジニル；
１−｛１−（４−ピペリジン−１−イルメチルフェニル）−ピペリジン−４−イルメチル｝−ピペリジン；
４−｛１−（４−ピペリジン−１−イルメチルフェニル）−ピペリジン−４−イルメチル｝−モルホリン；
１−｛１−（４−ピロリジン−１−イルメチルフェニル）−ピペリジン−４−イルメチル｝−ピペリジン−４−オール；
１−｛１−（４−ピロリジン−１−イルメチルフェニル）−ピペリジン−４−イルメチル｝−ピペリジン；
１−｛３−（４−ピロリジン−１−イルメチルピペリジン−１−イル）−ベンジル｝−ピペリジン；
１−｛４−（４−ピロリジン−１−イルメチルピペリジン−１−イル）−ベンジル｝−アザシクロトリデカン；
１−｛４−（４−ピロリジン−１−イルメチルピペリジン−１−イル）−ベンジル｝−ピペリジン−４−オール；
１−｛４−（４−ピロリジン−１−イルメチルピペリジン−１−イル）−ベンジル｝−ピペリジン；
１−メチル−４−｛１−（４−ピロリジン−１−イルメチルフェニル）−ピペリジン−４−イルメチル｝−ピペラジン；
１−メチル−４−｛４−（４−ピロリジン−１−イルメチルピペリジン−１−イル）−ベンジル｝−ピペラジン；
４−｛１−（４−ピロリジン−１−イルメチルフェニル）−ピペリジン−４−イルメチル｝−モルホリン；
４−｛１−（４−ピロリジン−１−イルメチルフェニル）−ピペリジン−４−イルメチル｝−チオモルホリン；
４−｛３−（４−ピロリジン−１−イルメチルピペリジン−１−イル）−ベンジル｝−チオモルホリン；
４−｛４−（４−ピロリジン−１−イルメチルピペリジン−１−イル）−ベンジル｝−チオモルホリン；
４−｛２−｛１−（４−ピペリジン−１−イルメチルフェニル）−ピロリジン−３−イル｝−エチル｝−モルホリン；
４−ピロリジン−１−イルメチル−１−（３−ピロリジン−１−イルメチルフェニル）−ピペリジン；
４−ピロリジン−１−イルメチル−１−（４−ピロリジン−１−イルメチルフェニル）−ピペリジン；
シクロへキシル−｛１−（４−ピロリジン−１−イルメチルフェニル）−ピペリジン−４−イルメチル｝−アミン；
シクロへキシル−｛４−（４−ピロリジン−１−イルメチルピペリジン−１−イル）−ベンジル｝−アミン；
シクロへキシルメチル−｛１−（４−モルホリン−４−イルメチルフェニル）−ピペリジン−４−イル｝−アミン；
ジエチル−｛１−（４−ピロリジン−１−イルメチルフェニル）−ピペリジン−４−イルメチル｝−アミン；
ジエチル−｛２−｛１−（４−ピペリジン−１−イルメチルフェニル）−ピロリジン−３−イル｝−エチル｝−アミン；
ジメチル−｛１−（４−ピロリジン−１−イルメチルフェニル）−ピペリジン−４−イルメチル｝−アミン；
ジメチル−｛４−（４−ピロリジン−１−イルメチルピペリジン−１−イル）−ベンジル｝−アミン；
メチルフェネチル−｛２−｛１−（４−ピペリジン−１−イルメチルフェニル）−ピロリジン−３−イル｝−エチル｝−アミン；
フェニル−｛１−（４−ピロリジン−１−イルメチルフェニル）−ピペリジン−４−イルメチル｝−アミン；
ピリジン−２−イル−｛１−（４−ピロリジン−１−イルメチルフェニル）−ピペリジン−４−イルメチル｝−アミン；
１−（２−ニトロ−４−ピロリジン−１−イルメチルフェニル）−４−ピロリジン−１−イルメチルピペリジン；
１−［３−ニトロ−４−（４−ピロリジン−１−イルメチルピペリジン−１−イル）−ベンジル］−ピペリジン−４−オール；
１−［４−（４−ピロリジン−１−イルメチルピペリジン−１−イル）−２−トリフルオロメチルベンジル］−ピペリジン；
１−（２−メチル−４−ピロリジン−１−イルメチルフェニル）−４−ピロリジン−１−イルメチルピロリジン；
１−［３−メチル−４−（４−ピロリジン−１−イルメチルピペリジン−１−イル）−ベンジル］−ピロリドン；
１−｛１−［４−（４−ピロリジン−１−イルピペリジン−１−イルメチル）−２−トリフルオロメチルフェニル］−ピペリジン−４−イルメチル｝−ピロリジン；
１−｛１−［２−フルオロ−４−（４−フェニルピペリジン−１−イルメチル）−フェニル］−ピペリジン−４−イルメチル｝−ピロリジン；
［３−フルオロ−４−（４−ピロリジン−１−イルメチルピペリジン−１−イル）−ベンジル］−ジメチルアミン；および
１−［３−フルオロ−４−（４−ピロリジン−１−イルメチルピペリジン−１−イル）−ベンジル］−ピペリジン
よりなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項５１】
１'−（４−ピペリジン−１−イルメチルフェニル）−｛１，４'｝ビピペリジニル；１−｛１−（４−ピペリジン−１−イルメチルフェニル）−ピペリジン−４−イルメチル｝−ピペリジン；
４−｛１−（４−ピペリジン−１−イルメチルフェニル）−ピペリジン−４−イルメチル｝−モルホリン；
１−｛１−（４−ピロリジン−１−イルメチルフェニル）−ピペリジン−４−イルメチル｝−ピペリジン−４−オール；
１−｛１−（４−ピロリジン−１−イルメチルフェニル）−ピペリジン−４−イルメチル｝−ピペリジン；
１−｛４−（４−ピロリジン−１−イルメチルピペリジン−１−イル）−ベンジル｝−ピペリジン−４−オール；
１−｛４−（４−ピロリジン−１−イルメチルピペリジン−１−イル）−ベンジル｝−ピペリジン；
１−メチル−４−｛１−（４−ピロリジン−１−イルメチルフェニル）−ピペリジン−４−イルメチル｝−ピペラジン；
４−｛１−（４−ピロリジン−１−イルメチルフェニル）−ピペリジン−４−イルメチル｝−モルホリン；
４−｛１−（４−ピロリジン−１−イルメチルフェニル）−ピペリジン−４−イルメチル｝−チオモルホリン；
４−｛４−（４−ピロリジン−１−イルメチルピペリジン−１−イル）−ベンジル｝−チオモルホリン；
４−｛２−｛１−（４−ピペリジン−１−イルメチルフェニル）−ピロリジン−３−イル｝−エチル｝−モルホリン；
４−ピロリジン−１−イルメチル−１−（４−ピロリジン−１−イルメチルフェニル）−ピペリジン；
シクロへキシル−｛１−（４−ピロリジン−１−イルメチルフェニル）−ピペリジン−４−イルメチル｝−アミン；
シクロへキシル−｛４−（４−ピロリジン−１−イルメチルピペリジン−１−イル）−ベンジル｝−アミン；
ジエチル−｛１−（４−ピロリジン−１−イルメチルフェニル）−ピペリジン−４−イルメチル｝−アミン；
ジエチル−｛２−｛１−（４−ピペリジン−１−イルメチルフェニル）−ピロリジン−３−イル｝−エチル｝−アミン；
ジメチル−｛１−（４−ピロリジン−１−イルメチルフェニル）−ピペリジン−４−イルメチル｝−アミン；
ジメチル−｛４−（４−ピロリジン−１−イルメチルピペリジン−１−イル）−ベンジル｝−アミン；
メチルフェネチル−｛２−｛１−（４−ピペリジン−１−イルメチルフェニル）−ピロリジン−３−イル｝−エチル｝−アミン；
ピリジン−２−イル−｛１−（４−ピロリジン−１−イルメチルフェニル）−ピペリジン−４−イルメチル｝−アミン；
１−（２−ニトロ−４−ピロリジン−１−イルメチルフェニル）−４−ピロリジン−１−イルメチルピペリジン；
１−［３−ニトロ−４−（４−ピロリジン−１−イルメチルピペリジン−１−イル）−ベンジル］−ピペリジン−４−オール；
１−（２−メチル−４−ピロリジン−１−イルメチルフェニル）−４−ピロリジン−１−イルメチルピロリジン；
［３−フルオロ−４−（４−ピロリジン−１−イルメチルピペリジン−１−イル）−ベンジル］−ジメチルアミン；および
１−［３−フルオロ−４−（４−ピロリジン−１−イルメチルピペリジン−１−イル）−ベンジル］−ピペリジン
よりなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項５２】
１−｛１−（４−ピロリジン−１−イルメチルフェニル）−ピペリジン−４−イルメチル｝−ピペリジン−４−オール；
１−｛１−（４−ピロリジン−１−イルメチルフェニル）−ピペリジン−４−イルメチル｝−ピペリジン；
１−メチル−４−｛１−（４−ピロリジン−１−イルメチルフェニル）−ピペリジン−４−イルメチル｝−ピペラジン；
１−｛４−（４−ピロリジン−１−イルメチルピペリジン−１−イル）−ベンジル｝−ピペリジン；
４−｛１−（４−ピロリジン−１−イルメチルフェニル）−ピペリジン−４−イルメチル｝−モルホリン；
４−｛１−（４−ピロリジン−１−イルメチルフェニル）−ピペリジン−４−イルメチル｝−チオモルホリン；
４−｛２−｛１−（４−ピペリジン−１−イルメチルフェニル）−ピロリジン−３−イル｝−エチル｝−モルホリン；
４−ピロリジン−１−イルメチル−１−（４−ピロリジン−１−イルメチルフェニル）−ピペリジン；
シクロへキシル−｛１−（４−ピロリジン−１−イルメチルフェニル）−ピペリジン−４−イルメチル｝−アミン；
シクロへキシル−｛４−（４−ピロリジン−１−イルメチルピペリジン−１−イル）−ベンジル｝−アミン；
ジエチル−｛１−（４−ピロリジン−１−イルメチルフェニル）−ピペリジン−４−イルメチル｝−アミン；
ジエチル−｛２−｛１−（４−ピペリジン−１−イルメチルフェニル）−ピロリジン−３−イル｝−エチル｝−アミン；
ジメチル−｛１−（４−ピロリジン−１−イルメチルフェニル）−ピペリジン−４−イルメチル｝−アミン；
メチルフェネチル−｛２−｛１−（４−ピペリジン−１−イルメチルフェニル）−ピロリジン−３−イル｝−エチル｝−アミン；
１−（２−ニトロ−４−ピロリジン−１−イルメチルフェニル）−４−ピロリジン−１−イルメチルピペリジン；および
１−（２−メチル−４−ピロリジン−１−イルメチルフェニル）−４−ピロリジン−１−イルメチルピロリジン
よりなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項５３】
１−｛１−（４−ピロリジン−１−イルメチルフェニル）−ピペリジン−４−イルメチル｝−ピペリジン−４−オール；
１−｛１−（４−ピロリジン−１−イルメチルフェニル）−ピペリジン−４−イルメチル｝−ピペリジン；
４−ピロリジン−１−イルメチル−１−（４−ピロリジン−１−イルメチルフェニル）−ピペリジン；
４−｛２−｛１−（４−ピペリジン−１−イルメチルフェニル）−ピロリジン−３−イル｝−エチル｝−モルホリン；
シクロへキシル−｛１−（４−ピロリジン−１−イルメチルフェニル）−ピペリジン−４−イルメチル｝−アミン；
ジエチル−｛１−（４−ピロリジン−１−イルメチルフェニル）−ピペリジン−４−イルメチル｝−アミン；
ジエチル−｛２−｛１−（４−ピペリジン−１−イルメチルフェニル）−ピロリジン−３−イル｝−エチル｝−アミン；および
１−（２−メチル−４−ピロリジン−１−イルメチルフェニル）−４−ピロリジン−１−イルメチルピロリジン
よりなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項５４】
請求項１に記載の化合物および製薬学的に許容できる賦形剤を含んでなる製薬学的組成物。
【請求項５５】
ＰＥＴ若しくはＳＰＥＣＴにより検出されるように同位体標識された請求項１に記載の化合物。
【請求項５６】
被験体におけるヒスタミンＨ3受容体活性の阻害用製薬学的組成物を製造するための請求項１に記載の化合物の使用。
【請求項５７】
ヒスタミンＨ3受容体活性により調節される疾患若しくは状態を有する被験体の治療用の製薬学的組成物を製造するための請求項１に記載の化合物の使用。
【請求項５８】
前記疾患若しくは状態が、睡眠／覚醒（ｗａｋｅ）障害、覚醒（ａｒｏｕｓａｌ）／覚醒（ｖｉｇｉｌａｎｃｅ）障害、偏頭痛、喘息、認知症、軽度の認識障害（前認知症）、アルツハイマー病、癲癇、ナルコレプシー、摂食障害、乗物酔い、眩暈、注意欠陥多動障害、学習障害、記憶保持障害、統合失調症、鼻うっ血、アレルギー性鼻炎および上部気道アレルギー応答よりなる群から選択される、請求項５７に記載の使用。
【請求項５９】
ヒスタミンＨ1受容体およびヒスタミンＨ3受容体から選択される最低１種の受容体により調節される疾患若しくは状態の治療用の医薬の組み合わせシステムを提供するための（ａ）ヒスタミンＨ1受容体アンタゴニスト化合物、および（ｂ）請求項１に記載の化合物の共同使用。
【請求項６０】
ヒスタミンＨ1受容体アンタゴニストおよび請求項１に記載の化合物が同一の投薬形態物中に存在する、請求項５９に記載の使用。
【請求項６１】
被験体におけるヒスタミンＨ2受容体およびヒスタミンＨ3受容体から選択される最低１種の受容体により調節される疾患若しくは状態の治療用の医薬の組み合わせシステムを提供するための（ａ）ヒスタミンＨ2受容体アンタゴニスト化合物、および（ｂ）請求項１に記載の化合物の共同使用。
【請求項６２】
ヒスタミンＨ2受容体アンタゴニストおよび請求項１に記載の化合物が同一の投薬形態物中に存在する、請求項６１に記載の使用。
【請求項６３】
睡眠／覚醒（ｗａｋｅ）障害、ナルコレプシーおよび覚醒（ａｒｏｕｓａｌ）／覚醒（ｖｉｇｉｌａｎｃｅ）障害よりなる群から選択される１種若しくはそれ以上の障害若しくは状態の治療用製薬学的組成物を製造するための請求項１に記載の化合物の使用。
【請求項６４】
注意欠陥多動障害（ＡＤＨＤ）の治療用製薬学的組成物を製造するための請求項１に記載の化合物の使用。
【請求項６５】
認知症、軽度の認識障害（前認知症）、認知障害、統合失調症、うつ、躁病、双極性障害、ならびに学習および記憶障害よりなる群から選択される１種若しくはそれ以上の障害若しくは状態の治療用製薬学的組成物を製造するための請求項１に記載の化合物の使用。
【請求項６６】
上部気道アレルギー応答、鼻うっ血若しくはアレルギー性鼻炎の治療若しくは予防用製薬学的製剤を製造するための請求項1に記載の化合物の使用。
【請求項６７】
陽電子断層撮影法（ＰＥＴ）の分子プローブとして請求項１に記載の18Ｆ標識若しくは11Ｃ標識化合物を使用することを含んでなる、ヒスタミンＨ3受容体により媒介される障害の研究方法。
【請求項６８】
式（Ｉ）：
【化２】
2006505590.tif 000002
［式中
Ｌは、直接結合、または、ＮＲ1Ｒ2がｓｐ3混成炭素に結合されているＣ1-4アルキレン若しくはＣ3-4アルケニレン、ＮＲ1Ｒ2がｓｐ3混成炭素に結合されているＣ3-4アルキニレン、ＮＲ1Ｒ2がｓｐ3混成炭素に結合されているＣ2-4アルキリデン、ＮＲ1Ｒ2が酸素に結合されていないアリールオキシ、ＮＲ1Ｒ2がイオウに結合されていないアリールチオ、ＮＲ1Ｒ2が酸素若しくは酸素に結合されている炭素に結合されていないＣ2-4アルコキシ、ＮＲ1Ｒ2がイオウ若しくはイオウに結合されている炭素に結合されていないＣ2-4アルキルチオ、および−Ｃ2-3アルキル−Ｘ−Ｃ1-2アルキル−（式中ＸはＯ、Ｓ若しくはＮＨでありかつＮＲ1Ｒ2はＸに結合されている炭素に結合されていない）よりなる群から選択される場合によってはＣ1-4置換された基であり；
ｐは０、１若しくは２であり；
ｑは１若しくは２であるが；但し２≦ｐ＋ｑ≦４；
Ｒ1およびＲ2は、水素、Ｃ1-3アルキル、アリル、Ｃ3-8シクロアルキル、５−９員ヘテロシクリル、フェニル、および（フェニル）Ｃ1-3アルキレンから独立に選択されるか、または、それらが結合されている窒素と一緒になって、それらは、Ｏ、ＳおよびＮＨから独立に選択される２個までの追加のヘテロ原子を場合によっては包含する非芳香族の４−１３員ヘテロシクリルを形成し；また、式中Ｒ1およびＲ2は、場合によってはトリフルオロメチル、ハロ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシおよびＣ1-3アルキルよりなる群から選択される置換基で独立に置換され；
Ｒ3、Ｒ4およびＲ5の１つはＧでありかつ他の２つは独立に水素、フルオロ、クロロ、ブロモ、ニトロ、トリフルオロメチル、メチル若しくはＣ1-3アルコキシであり；
ＧはＬ2Ｑであり；
Ｌ2は非分枝状−（ＣＨ2）n−であり、式中ｎは１から７までの整数であり；
ＱはＮＲ8Ｒ9であり、式中Ｒ8は水素、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6アルケニル、Ｃ4-9カルボシクリル、３−１２員ヘテロシクリル、フェニル、（５−９員ヘテロシクリル）Ｃ1-6アルキレンおよび（フェニル）Ｃ1-6アルキレンから独立に選択され；また、Ｒ9はＣ1-6アルキル、Ｃ3-6アルケニル、Ｃ4-9員カルボシクリル、３−１２員ヘテロシクリル、フェニル、（５−９員ヘテロシクリル）Ｃ1-6アルキレンおよび（フェニル）Ｃ1-6アルキレンから独立に選択されるか；またはＱは飽和の３−１５員のＮ結合したヘテロシクリルであり、ここで、Ｎ結合する窒素に加え、該３−１５員ヘテロシクリルは、Ｏ、ＳおよびＮＨから独立に選択される１〜４個の追加のヘテロ原子を場合によっては含有してよく；
また、ここで、Ｑは、ｔｅｒｔ−ブチルオキシカルボニル、ヒドロキシ、ハロ、ニトロ、アミノ、シアノ、カルボキサミド、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6アシル、５−９員ヘテロシクリル、−Ｎ（Ｃ1-6アルキル）（５−９員ヘテロシクリル）、−ＮＨ（５−９員ヘテロシクリル）、−Ｏ（５−９員ヘテロシクリル）、（５−９員ヘテロシクリル）Ｃ1-3アルキレン、Ｃ1-2ヒドロキシアルキレン、Ｃ1-6アルコキシ、（Ｃ3-6シクロアルキル）−Ｏ−、フェニル、（フェニル）Ｃ1-3アルキレンおよび（フェニル）Ｃ1-3アルキレン−Ｏ−よりなる群から（先行する段落に加えて）選択される１〜３個の置換基で場合によっては置換され；かつ、ここで、Ｑの前記置換基群はトリフルオロメチル、ハロ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシおよびＣ1-3アルキルから独立に選択される１〜３個の置換基を場合によっては有してよく；
Ｒaは独立にＣ1-3アルキル、トリフルオロメチルであり；また、
ｍは０、１、２若しくは３である］
の化合物、またはその製薬学的に許容できる塩、エステル、互変異性体、溶媒和物若しくはアミドを含んでなる組成物。