【手続補正書】
【提出日】平成17年9月14日(2005.9.14)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ
【化１】
2005504098.tif 000001
［式中、
Ｒ1はＨ、ハロもしくはＣＮであり；
Ｒ2はＨ、ＣＮ、ＣＯＲ6、ハロもしくはＣ1−Ｃ6アルキルであり；
Ｒ3はＣＦ3、
フェニル基がＣ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、ＣＦ3、ＮＯ2、ハロ、ＣＯＮＨ2およびＣＯＯＲ6から選択される０〜５個の置換基で置換されたフェニル、ならびにフェノキシ基がＣ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、ＣＦ3、ＮＯ2、ハロ、ＣＯＮＨ2およびＣＯＯＲ6から選択される０〜５個の置換基で置換されたフェノキシから選択される０〜１個の置換基で置換されたＣ1−Ｃ6アルキル、
Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、ＣＦ3、ＮＯ2、ハロ、ＣＯＮＨ2およびＣＯＯＲ6から選択される０〜５個の置換基で置換されたフェニル、
Ｃ1−Ｃ6アルキルおよびＣＦ3から選択される０〜２個の置換基で置換されたフリル、
ハロおよびＣ1−Ｃ6アルコキシから選択される０〜２個の置換基で置換されたチエニル、
０〜２個のＣ1−Ｃ6アルキル置換基で置換されたイソキサゾリル、
ピリジル、または
ベンゾジオキソールであり；
Ｒ4はＨ、Ｃ1−Ｃ6アルキル、ハロもしくはシアノであり；
ＸはＯもしくはＮＨであり；
Ｒ5はＣＦ3、ピリジル、モルホリニル、および０〜１個のＣ1−Ｃ6アルキル基で置換されたチエニルから選択される０〜１個の置換基で置換されたＣ1−Ｃ6アルキルであり；
Ｒ6はＨもしくはＣ1−Ｃ6アルキルである］
の化合物またはその製薬学的に許容できる塩。
【請求項２】
ＸがＯである請求項１記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ3がＣ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、ＣＦ3、ＮＯ2、ハロ、ＣＯＮＨ2およびＣＯＯＲ6から選択される０〜５個の置換基で置換されたフェニル、またはＣ1−Ｃ6アルキルおよびＣＦ3から選択される０〜２個の置換基で置換されたフリル、またはハロおよびＣ1−Ｃ6アルコキシから選択される０〜２個の置換基で置換されたチエニル、またはフェニルがＣ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、ＣＦ3、ＮＯ2、ハロ、ＣＯＮＨ2およびＣＯＯＲ6から選択される０〜５個の置換基で置換されているフェニルで置換されたＣ1−Ｃ6アルキルである請求項２記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ1およびＲ2がハロであり、Ｒ3がフェニルまたはＣ1−Ｃ6アルキルもしくはＣＯＯＲ6で置換されたフェニルであり、Ｒ4がハロであり、そしてＲ5が０〜１個のＣＦ3置換基で置換されたＣ1−Ｃ6アルキルである請求項３記載の化合物。
【請求項５】
ＸがＮＨである請求項１記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ3がＣ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、ＣＦ3、ＮＯ2、ハロ、ＣＯＮＨ2およびＣＯＯＲ6から選択される０〜５個の置換基で置換されたフェニル、またはＣ1−Ｃ6アルキルおよびＣＦ3から選択される０〜２個の置換基で置換されたフリル、またはハロおよびＣ1−Ｃ6アルコキシから選択される０〜２個の置換基で置換されたチエニル、またはフェニルがＣ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、ＣＦ3、ＮＯ2、ハロ、ＣＯＮＨ2およびＣＯＯＲ6から選択される０〜５個の置換基で置換されているフェニルで置換されたＣ1−Ｃ6アルキルである請求項５記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ1およびＲ2がハロであり、Ｒ3がフェニルまたはＣ1−Ｃ6アルキルもしくはＣＯＯＲ6で置換されたフェニルであり、Ｒ4がハロであり、そしてＲ5が０〜１個のＣＦ3置換基で置換されたＣ1−Ｃ6アルキルである請求項６記載の化合物。
【請求項８】
式ＩＩ
【化２】
2005504098.tif 000002
［式中、
Ｒ7はＣ1−Ｃ6アルコキシ、Ｂｒ、Ｃｌ、Ｆ、ＣＦ3、ＣＮ、ＣＯＯＨ、ＮＨＣＯＲ14、
ＣＯＯＨ、ＮＲ12Ｒ12、モルホリン、ピロリジンおよびピペリジンから選択される０〜１個の置換基で置換されたＣ1−Ｃ6アルキル、
Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、ＳＲ14、Ｂｒ、Ｃｌ、Ｆ、ＣＦ3、ＮＨ2およびフェニルから選択される０〜３個の置換基で置換されたフェニル、
Ｃ5−Ｃ6環状基、
Ｃ1−Ｃ6アルキルおよびＣＯＲ14から選択される０〜１個の置換基で置換されたチオフェン、
Ｂｒ、Ｃｌ、ＦおよびＣ1−Ｃ6アルキルから選択される０〜２個の置換基をもつピリジン、
０〜２個のＢｒ原子で置換されたピリミジン、
ピロール、フラン、オキサゾール、ベンゾチオフェン、ベンゾフラン、モルホリン、ピロリジン、ピペリジン、ナフタレンならびにベンゾジオキソール
から選択され；
ＹはＨ、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、ＣＮ、Ｂｒ、Ｃｌ、ＦもしくはＩであり；
Ｒ8はＣ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、ＣＯＲ11およびＣＯＮＨ（Ｃ1
−Ｃ3アルキル）Ｒ11から選択される０〜２個の置換基で置換されたフェニルであり；
Ｒ9はＨ、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｂｒ、ＣｌおよびＦであり；
Ｒ10はＣＦ3、ピリジン、モルホリン、および０〜１個のＣ1−Ｃ6アルキル基で置換されたチオフェンから選択される０〜１個の置換基で置換されたＣ1−Ｃ6アルキルであり；
Ｒ11はＯＨ、ＮＲ12Ｒ12、Ｃ1−Ｃ10アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、または
ＣＦ3およびモルホリンから選択される０〜１個の置換基で置換されたＣ1−Ｃ6アルキルであり；
Ｒ12はＨおよびＣ1−Ｃ6アルキルであり；
Ｒ14はＣ1−Ｃ6アルキルであり；
ｎは０、１もしくは２である］
の化合物またはその製薬学的に許容できる塩。
【請求項９】
Ｒ7がＣＦ3、ＣＮ、またはＣＯＯＨおよびＮＲ12Ｒ12から選択される０〜１個の置換基で置換されたＣ1−Ｃ6アルキル、ＣＯＯＨ、またはＣ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、ＣＦ3、Ｂｒ、ＣｌもしくはＦから選択される０〜３個の置換基で置換されたフェニル、またはフラン、またはハロおよびＣ1−Ｃ6アルコキシから選択される０〜２個の置換基で置換されたチオフェンである請求項８記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ7がＣＦ3、ＣＮ、フランであるか、またはハロおよびＣ1−Ｃ6アルコキシから選択される０〜２個の置換基で置換されたチオフェンであり、ｎが０〜１であり、Ｒ8がＣ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシおよびＣＯＯＲ11から選択される０〜１個の置換基で置換されたフェニルであり、Ｒ11がＯＨ、ＮＲ12Ｒ12、Ｃ1−Ｃ10アルキルおよびＣ1−Ｃ6アルコキシであり、そしてＹがＣｌもしくはＣ1−Ｃ6アルキルである請求項９記載の化合物。
【請求項１１】
式Ｉ
【化３】
2005504098.tif 000003
［式中、
Ｒ1はＨ、ハロもしくはＣＮであり；
Ｒ2はＨ、ＣＮ、ＣＯＲ6、ハロもしくはＣ1−Ｃ6アルキルであり；
Ｒ3はＣＦ3、
フェニル基がＣ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、ＣＦ3、ＮＯ2、ハロ、ＣＯＮＨ2およびＣＯＯＲ6から選択される０〜５個の置換基で置換されたフェニル、ならびにフェノキシ基がＣ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、ＣＦ3、ＮＯ2、ハロ、ＣＯＮＨ2およびＣＯＯＲ6から選択される０〜５個の置換基で置換されたフェノキシから選択される０〜１個の置換基で置換されたＣ1−Ｃ6アルキル、
Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、ＣＦ3、ＮＯ2、ハロ、ＣＯＮＨ2およびＣＯＯＲ6から選択される０〜５個の置換基で置換されたフェニル、
Ｃ1−Ｃ6アルキルおよびＣＦ3から選択される０〜２個の置換基で置換されたフリル、
ハロおよびＣ1−Ｃ6アルコキシから選択される０〜２個の置換基で置換されたチエニル、
０〜２個のＣ1−Ｃ6アルキル置換基で置換されたイソキサゾリル、
ピリジル、または
ベンゾジオキソールであり；
Ｒ4はＨ、Ｃ1−Ｃ6アルキル、ハロもしくはシアノであり；
ＸはＯもしくはＮＨであり；
Ｒ5はＣＦ3、ピリジル、モルホリニル、および０〜１個のＣ1−Ｃ6アルキル基で置換されたチエニルから選択される０〜１個の置換基で置換されたＣ1−Ｃ6アルキルであり；
Ｒ6はＨもしくはＣ1−Ｃ6アルキルである］
の化合物またはその製薬学的に許容できる塩を含んでなる製薬学的組成物。
【請求項１２】
式ＩＩ
【化４】
2005504098.tif 000004
［式中、
Ｒ7はＣ1−Ｃ6アルコキシ、Ｂｒ、Ｃｌ、Ｆ、ＣＦ3、ＣＮ、ＣＯＯＨ、ＮＨＣＯＲ14、
ＣＯＯＨ、ＮＲ12Ｒ12、モルホリン、ピロリジンおよびピペリジンから選択される０〜１個の置換基で置換されたＣ1−Ｃ6アルキル、
Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、ＳＲ14、Ｂｒ、Ｃｌ、Ｆ、ＣＦ3、ＮＨ2およびフェニルから選択される０〜３個の置換基で置換されたフェニル、
Ｃ5−Ｃ6環状基、
Ｃ1−Ｃ6アルキルおよびＣＯＲ14から選択される０〜１個の置換基で置換されたチオフェン、
Ｂｒ、Ｃｌ、ＦおよびＣ1−Ｃ6アルキルから選択される０〜２個の置換基をもつピリジン、
０〜２個のＢｒ原子で置換されたピリミジン、
ピロール、フラン、オキサゾール、ベンゾチオフェン、ベンゾフラン、モルホリン、ピロリジン、ピペリジン、ナフタレンならびにベンゾジオキソール
から選択され；
ＹはＨ、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、ＣＮ、Ｂｒ、Ｃｌ、ＦもしくはＩであり；
Ｒ8はＣ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、ＣＯＲ11およびＣＯＮＨ（Ｃ1
−Ｃ3アルキル）Ｒ11から選択される０〜２個の置換基で置換されたフェニルであり；
Ｒ9はＨ、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｂｒ、ＣｌおよびＦであり；
Ｒ10はＣＦ3、ピリジン、モルホリン、および０〜１個のＣ1−Ｃ6アルキル基で置換されたチオフェンから選択される０〜１個の置換基で置換されたＣ1−Ｃ6アルキルであり；
Ｒ11はＯＨ、ＮＲ12Ｒ12、Ｃ1−Ｃ10アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、またはＣＦ3およびモルホリンから選択される０〜１個の置換基で置換されたＣ1−Ｃ6アルキルであり；
Ｒ12はＨおよびＣ1−Ｃ6アルキルであり；
Ｒ14はＣ1−Ｃ6アルキルであり；
ｎは０、１もしくは２である］
の化合物またはその製薬学的に許容できる塩を含んでなる製薬学的組成物。