【手続補正書】
【提出日】平成18年6月29日(2006.6.29)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】  ＨＩＶに感染した細胞においてＨＩＶ逆転写酵素活性を阻害する方法であって、前記感染した細胞（ヒトを除く）に阻害効果量の下記式で表される化合物、またはその薬学的に許容できる塩若しくはエステルを投与することを含む方法。
【化１】
2002519355.tif 000001
但し、Ｙは酸素またはイオウを表し；
Ｒ1は、Ｂｒ、Ｃｌ、またはＩでモノ置換されたアリールを表し；
Ｒ2は、下記式（ＩＩ）または（ＩＩＩ）で表されるヌクレオシドを表し；
【化２】
2002519355.tif 000002
但し、Ｒ6は、プリンまたはピリミジンを表し；
Ｒ7、Ｒ8、Ｒ9、Ｒ10、Ｒ11およびＲ12はそれぞれ、水素、ヒドロキシ、ハロ、アジド、−ＮＯ2、−ＮＲ13Ｒ14、または−Ｎ（ＯＲ15）Ｒ16（但し、Ｒ13、Ｒ14、Ｒ15およびＲ16はそれぞれ、水素、アシル、アルキルまたはシクロアルキルを表す）を表し；
Ｒ3は、水素、アシル、アルキル、またはシクロアルキルを表し；
Ｒ4は、アミノ酸の側鎖を表し；またはＲ3とＲ4とでプロリンまたはヒドロキシプロリン側鎖を形成してもよく；
Ｒ5は、水素、アルキル、シクロアルキル、またはアリールを表す。
【請求項２】  Ｙが酸素である請求項１に記載の方法。
【請求項３】  Ｒ1がブロモフェニルである請求項１に記載の方法。
【請求項４】  Ｒ6がチミン、シトシン、またはウラシルである請求項１に記載の方法。
【請求項５】  Ｒ4がアラニンまたはトリプトファンの側鎖である請求項１に記載の方法。
【請求項６】  ＨＩＶに感染した細胞においてＨＩＶ逆転写酵素を阻害する方法であって、前記感染した細胞（ヒトを除く）に阻害量の下記式（ＩＶ）または（Ｖ）で表される化合物を投与することを含む方法。
【化３】
2002519355.tif 000003
但し、Ｘは電子求引基を表す。
【請求項７】  ＸがハロまたはＮＯ2である請求項６に記載の方法。
【請求項８】  Ｘがブロモである請求項７に記載の方法。
【請求項９】  ブロモがパラ置換されている請求項８に記載の方法。
【請求項１０】  ＨＩＶに感染した細胞においてＨＩＶ逆転写酵素を阻害する方法であって、前記感染した細胞（ヒトを除く）に阻害量の下記式で表される化合物を投与することを含む方法。
【化４】
2002519355.tif 000004
但し、Ｘは電子求引基を表し；および
Ｒ18は、アミノ酸残基を表す。
【請求項１１】  Ｒ18が−ＮＨＣＨ（ＣＨ3）ＣＯＯＣＨ3である請求項１０に記載の方法。
【請求項１２】  宿主細胞においてＨＩＶの複製を阻害する方法であって、前記宿主細胞（ヒトを除く）と阻害量の下記式（ＩＶ）または（Ｖ）で表される化合物とを接触させることを含む方法。
【化５】
2002519355.tif 000005
但し、Ｘは電子求引基を表す。
【請求項１３】  ＸがハロまたはＮＯ2である請求項１２に記載の方法。
【請求項１４】  Ｘがブロモである請求項１３に記載の方法。
【請求項１５】  ブロモがパラ置換されている請求項１４に記載の方法。
【請求項１６】  宿主細胞におけるＨＩＶの複製を阻害する方法であって、前記細胞（ヒトを除く）に阻害量の下記式で表される化合物を投与することを含む方法。
【化６】
2002519355.tif 000006
但し、Ｘは電子求引基を表し；
Ｒ18は、アミノ酸残基を表す。
【請求項１７】  Ｒ18が−ＮＨＣＨ（ＣＨ3）ＣＯＯＣＨ3である請求項１６に記載の方法。
【請求項１８】  宿主細胞でのＨＩＶの複製を阻害するのに効果的な量の下記式で表される化合物またはその薬学的許容できる塩若しくはエステル、および、薬学的に許容できる担体、アジュバントまたは希釈液を含む組成物。
【化７】
2002519355.tif 000007
但し、Ｙは酸素またはイオウを表し；
Ｒ1は、Ｂｒ、Ｃｌ、またはＩでモノ置換されたアリールを表し；
Ｒ2は、下記式（ＩＩ）または（ＩＩＩ）で表されるヌクレオシドを表し；
【化８】
2002519355.tif 000008
但し、Ｒ6は、プリンまたはピリミジンを表し；
Ｒ7、Ｒ8、Ｒ9、Ｒ10、Ｒ11およびＲ12はそれぞれ、水素、ヒドロキシ、ハロ、アジド、−ＮＯ2、−ＮＲ13Ｒ14、または−Ｎ（ＯＲ15）Ｒ16（但し、Ｒ13、Ｒ14、Ｒ15およびＲ16はそれぞれ、水素、アシル、アルキルまたはシクロアルキルを表す）を表し；
Ｒ3は、水素、アシル、アルキルまたはシクロアルキルを表し；
Ｒ4は、アミノ酸の側鎖を表し；またはＲ3とＲ4とでプロリンまたはヒドロキシプロリン側鎖を形成してもよく；および
Ｒ5は、水素、アルキル、シクロアルキル、またはアリールを表す。
【請求項１９】  Ｙが酸素である請求項１８に記載の組成物。
【請求項２０】  Ｒ1がブロモフェニルである請求項１８に記載の組成物。
【請求項２１】  Ｒ6がチミン、シトシン、またはウラシルである請求項１８に記載の組成物。
【請求項２２】  Ｒ4がアラニンまたはトリプトファンの側鎖である請求項１８に記載の組成物。
【請求項２３】  宿主細胞におけるＨＩＶの複製を阻害するための組成物であって、宿主細胞でのＨＩＶの複製を阻害するのに効果的な量の下記式（ＩＶ）または（Ｖ）で表される化合物、および薬学的に許容できる担体を含む組成物。
【化９】
2002519355.tif 000009
但し、Ｘは電子求引基を表す。
【請求項２４】  ＸがハロまたはＮＯ2である請求項２３に記載の組成物。
【請求項２５】  Ｘがブロモである請求項２４に記載の組成物。
【請求項２６】  ブロモがパラ置換されている請求項２５に記載の組成物。
【請求項２７】  宿主細胞におけるＨＩＶの複製を阻害するための組成物であって、宿主細胞でのＨＩＶの複製を阻害するのに効果的な量の下記式で表される化合物、および薬学的に許容できる担体を含む組成物。
【化１０】
2002519355.tif 000010
但し、Ｒ18はアミノ酸残基またはそのエステルを表す。
【請求項２８】  Ｒ18が−ＮＨＣＨ（ＣＨ3）ＣＯＯＣＨ3である請求項２７に記載の組成物。
【請求項２９】  宿主細胞におけるＨＩＶの複製を阻害するための組成物であって、宿主細胞でのＨＩＶの複製を阻害するのに効果的な量の下記式で表される化合物および薬学的に許容できる担体を含む組成物。
【化１１】
2002519355.tif 000011
但し、Ｘはパラまたはオルト位が置換されている電子求引基を表す。
【請求項３０】  ＸがハロまたはＮＯ2である請求項２９に記載の組成物。
【請求項３１】  下記式で表される化合物またはその薬学的に許容できる塩若しくはエステル。
【化１２】
2002519355.tif 000012
但し、Ｙは酸素またはイオウを表し；
Ｒ1は、Ｂｒ、Ｃｌ、またはＩでモノ置換されたアリールを表し；
Ｒ2は、下記式（ＩＩ）または（ＩＩＩ）で表されるヌクレオシドを表し；
【化１３】
2002519355.tif 000013
但し、Ｒ6は、プリンまたはピリミジンを表し；
Ｒ7、Ｒ8、Ｒ9、Ｒ10、Ｒ11およびＲ12はそれぞれ、水素、ヒドロキシ、ハロ、アジド、−ＮＯ2、−ＮＲ13Ｒ14、または−Ｎ（ＯＲ15）Ｒ16（但し、Ｒ13、Ｒ14、Ｒ15およびＲ16はそれぞれ、水素、アシル、アルキルまたはシクロアルキルを表す）を表し；
Ｒ3は、水素、アシル、アルキル、またはシクロアルキルを表し；
Ｒ4は、アミノ酸の側鎖を表し；またはＲ3とＲ4とでプロリンまたはヒドロキシプロリン側鎖を形成してもよく；および
Ｒ5は、水素、アルキル、シクロアルキル、またはアリールを表す。
【請求項３２】  下記式で表される請求項３１に記載の化合物またはその薬学的に許容できる塩若しくはエステル。
【化１４】
2002519355.tif 000014
但し、ＸはＢｒおよびＣｌから選択される。
【請求項３３】下記式で表される化合物またはその薬学的に許容できる塩若しくはエステル。
【化１５】
2002519355.tif 000015
但し、Ｙは酸素またはイオウを表し；
Ｒ1は、Ｂｒ、Ｃｌ、Ｉ、ＮＯ2、またはＯＭｅでモノ置換されたアリールを表し；
Ｒ6は、プリンまたはピリミジンを表し；
Ｒ11およびＲ12はそれぞれ、水素、ヒドロキシ、ハロ、アジド、−ＮＯ2、−ＮＲ13Ｒ14、−Ｎ（ＯＲ15）Ｒ16（但し、Ｒ13、Ｒ14、Ｒ15およびＲ16はそれぞれ、水素、アシル、アルキルまたはシクロアルキルを表す）を表し；
Ｒ3は、水素、アシル、アルキル、またはシクロアルキルを表し；
Ｒ4は、アミノ酸の側鎖を表し；またはＲ3とＲ4とでプロリンまたはヒドロキシプロリン側鎖を形成してもよく；および
Ｒ5は、水素、アルキル、シクロアルキル、またはアリールを表す。
【請求項３４】  下記式で表される化合物、またはその薬学的に許容できる塩若しくはエステルである請求項３３に記載の化合物。
【化１６】
2002519355.tif 000016
【請求項３５】  下記式で表される化合物、またはその薬学的に許容できる塩若しくはエステルである請求項３４に記載の化合物。
【化１７】
2002519355.tif 000017
【請求項３６】  ＨＩＶに感染した細胞における逆転写酵素活性を阻害する方法であって、前記感染した細胞（ヒトを除く）に阻害効果量の請求項３１〜３５のいずれかに記載の化合物を投与することを含む方法。
【請求項３７】  宿主細胞におけるＨＩＶ複製を阻害するために効果的な量の請求項３１〜３５のいずれかに記載の化合物を含む組成物。