【手続補正書】
【提出日】平成18年7月27日(2006.7.27)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）
【化１】
2005537291.tif 000001
［式中、
Ｘは、ＮまたはＣＨであり；
Ｒ１は、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルケニル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロ、シアノ、ペルフルオロＣ１−６アルキル、ペルフルオロＣ１−６アルコキシ、−ＮＲ５Ｒ６、−（ＣＨ２）ｎＮＲ５Ｒ６、−Ｏ（ＣＨ２）ｎＯＲ７、−Ｏ（ＣＨ２）ｎ−Ｈｅｔ、−Ｏ（ＣＨ２）ｎＮＲ５Ｒ６、−ＣＯＮＲ５Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＣＯ（ＣＨ２）ｎＮＲ５Ｒ６、−ＳＯ２Ｒ７、−ＳＯ２ＮＲ５Ｒ６、−ＮＲ５ＳＯ２Ｒ７、−ＮＲ５ＣＯＲ７、および−Ｏ（ＣＨ２）ｎＣＯＮＲ５Ｒ６から選択され；
Ｒ２は、水素、Ｃ１−６アルキル、ハロ、シアノ、またはペルフルオロＣ１−６アルキルであり；
Ｒ３は、水素、またはハロであり；
Ｒ４は、水素、ハロ、Ｃ１−６アルキル、または−ＮＲ５Ｒ６であり；
Ｒ５およびＲ６は、独立して、水素、Ｃ１−６アルキル、ペルフルオロＣ１−６アルキル、Ｈｅｔ、またはＣ１−４アルコキシＣ１−４アルキルから選択されるか；あるいはＲ５およびＲ６は、結合している窒素原子と一体となって、Ｎ、Ｓ、またはＯから選択される１個以上のヘテロ原子を含有していてもよい、３員、４員、５員、６員、または７員の飽和環または不飽和環を形成し、ここで、該環は、ハロ（例えば、フルオロ、クロロ、ブロモ）、シアノ、−ＣＦ３、ヒドロキシ、−ＯＣＦ３、Ｃ１−６アルキル、およびＣ１−６アルコキシから選択される１個以上の置換基によりさらに置換されていてもよく；
Ｒ７は、水素、またはＣ１−６アルキルであり；
Ｈｅｔは、飽和、不飽和、または芳香族性であってもよい、５員または６員のＣ結合複素環基であり、これは、Ｎ、Ｓ、またはＯから選択される１個以上のヘテロ原子を含有していてもよく、かつＣ１−６アルキルによりさらに置換されていてもよく；そして
ｎは、１〜４である］の化合物、その医薬的に許容される塩、溶媒和物、または誘導体。
【請求項２】
ＸがＮである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ１が、−ＮＲ５Ｒ６、−（ＣＨ２）ｎＮＲ５Ｒ６、−Ｏ（ＣＨ２）ｎＮＲ５Ｒ６、−Ｏ（ＣＨ２）ｎ−Ｈｅｔ、−ＣＯＮＲ５Ｒ６、−ＣＯ（ＣＨ２）ｎＮＲ５Ｒ６、または−ＳＯ２Ｒ７である、請求項１または２のいずれかに記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ２が、水素、Ｃ１−６アルキル、クロロ、またはフルオロである、請求項１から３のいずれかに記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ３が、水素またはフルオロである、請求項１から４のいずれかに記載の化合物。
【請求項６】
ＸがＮであると、Ｒ２はメチルである、請求項１から５のいずれかに記載の化合物。
【請求項７】
ＸがＮであり、Ｒ２がメチルであると、Ｒ３は水素である、請求項１から６のいずれかに記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ４が、水素、Ｃ１ー６アルキル、またはハロである、請求項１から７のいずれかに記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ５およびＲ６が、独立して、水素、メチル、またはＨｅｔであるか；あるいはＲ５およびＲ６は、結合している窒素原子と一体となって、Ｎ、Ｓ、またはＯから選択される１個以上のヘテロ原子を含有してもよい、３員、４員、５員、６員、または７員の飽和環または不飽和環を形成し、ここで、該環が、ハロ（例えば、フルオロ、クロロ、ブロモ）、シアノ、−ＣＦ３、ヒドロキシ、−ＯＣＦ３、Ｃ１−４アルキル、およびＣ１−４アルコキシから選択される１個以上の置換基によりさらに置換されていてもよい、請求項１から９のいずれかに記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ５およびＲ６が、独立して、水素、メチル、またはテトラヒドロピラニルであるか；あるいはＲ５およびＲ６が、結合している窒素原子と一体となって、モルホリン、ピロリジン、ピペラジン環を形成し、それぞれの環が、ハロ（例えば、フルオロ、クロロ、ブロモ）、シアノ、−ＣＦ３、ヒドロキシ、−ＯＣＦ３、Ｃ１−４アルキル、またはＣ１−４アルコキシにより置換されていてもよい、請求項１から９のいずれかに記載の化合物。
【請求項１１】
Ｘが、Ｎであり；
Ｒ１が、−ＮＲ５Ｒ６、−（ＣＨ２）ｎＮＲ５Ｒ６、−Ｏ（ＣＨ２）ｎＮＲ５Ｒ６、−Ｏ（ＣＨ２）ｎ−Ｈｅｔ、−ＣＯＮＲ５Ｒ６、−ＣＯ（ＣＨ２）ｎＮＲ５Ｒ６、または−ＳＯ２Ｒ７であり；
Ｒ２が、水素、Ｃ１−６アルキル、クロロ、またはフルオロであり；
Ｒ３が、水素、またはフルオロであり；
Ｒ４が、水素、Ｃ１−６アルキル、またはハロであり；
Ｒ５およびＲ６が、独立して、水素、メチル、またはＨｅｔであるか；あるいはＲ５およびＲ６が、結合している窒素原子と一体となって、Ｎ、Ｓ、またはＯから選択される１個以上のヘテロ原子を含有してもよい、３員、４員、５員、６員、または７員の飽和環または不飽和環を形成し、ここで、該環が、ハロ（例えば、フルオロ、クロロ、ブロモ）、シアノ、−ＣＦ３、ヒドロキシ、−ＯＣＦ３、Ｃ１−４アルキル、およびＣ１−４アルコキシから選択される１個以上の置換基によりさらに置換されていてもよく；
Ｒ７が、水素、またはＣ１−６アルキルであり；
Ｈｅｔが、飽和、不飽和、または芳香族性であってもよい、５員または６員のＣ結合複素環基であり、これは、Ｎ、Ｓ、またはＯから選択される１個以上のヘテロ原子を含有していてもよく、かつＣ１−６アルキルにより置換されていてもよく；そして
ｎが、１〜４である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】
一群の
３−［２−（４−メタンスルホニル−フェニル）−ピリジン−４−イル］−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン（実施例６）；
３−［２−（４−（モルホリン−４−イル）−フェニル）−ピリジン−４−イル］−２−ピリジン−２−イル−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン（実施例１４）；
３−｛２−［４−（４−メチルピペラジン−１−イル）−フェニル］−ピリジン−４−イル｝−２−ピリジン−２−イル−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン（実施例１５）；
２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−３−［２−（４−（モルホリン−４−イルメチル）フェニル）−ピリジン−４−イル］−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン（実施例１６）；
２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−３−｛２−［４−（（モルホリン−４−イル）カルボニル）フェニル］−ピリジン−４−イル｝−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン（実施例２９）；
２−（ピリジン−２−イル）−３−｛２−［４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル］−ピリジン−４−イル｝−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン（実施例３４）；
７−メチル−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−３−｛２−［４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル］−ピリジン−４−イル｝−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン（実施例３８）；
７−メチル−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−３−｛２−［４−（（１−メチル−イミダゾール−４−イル）メチルオキシ）フェニル］−ピリジン−４−イル｝−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン（実施例４１）；および
７−メチル−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−３−｛２−［４−（アミノカルボニルメチルオキシ）フェニル］−ピリジン−４−イル｝−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン（実施例４３）；
およびその医薬的に許容される塩、溶媒和物、および誘導体から選択される請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】
請求項１から１２のいずれかで定義した化合物、および医薬的に許容される担体または希釈剤を含む、医薬組成物。
【請求項１４】
哺乳類におけるＡＬＫ５受容体により仲介される疾患の処置または予防のための医薬の製造における請求項１から１２のいずれか１項で定義した化合物の使用。
【請求項１５】
疾患が、慢性腎疾患、急性腎疾患、創傷治癒、関節炎、骨粗鬆症、腎臓疾患、鬱血性心不全、潰瘍、眼疾患、角膜創、糖尿病性腎症、神経機能障害、アルツハイマー病、アテローム性動脈硬化症、腹膜と皮下癒着、肺線維症、腎線維症、肝線維症（例えば、Ｂ型肝炎ウイルス（ＨＢＶ）、Ｃ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ））、アルコール性肝炎、後腹膜線維症、腸間膜線維症、血色素症および原発性胆汁性肝硬変、子宮内膜症、ケロイド、および再狭窄を含む（これらに限定されない）、線維形成が主要素である任意の疾患から選択される、請求項１４に記載の使用。
【請求項１６】
医薬として使用するための請求項１から１２のいずれか１項で定義した化合物。