【手続補正書】
【提出日】平成18年1月11日(2006.1.11)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
化学式（Ｉ）：
【化１】
2005519910.tif 000001
の化合物または立体異性体の形態または立体異性体の混合物または医薬的に受容し得るそれらの塩の形態。
（式中、
Ａが
【化２】
2005519910.tif 000002
から選択される環であり；
ＰがＯまたはＳであり；
ＱがＯまたはＮＨであり；
ＲaがＨ，ＣＮ，Ｃ1-4アルキル，Ｃ1-4アルケニル，Ｃ1-4アルキニル，ＯＨ，Ｃ1-4アルキル−Ｏ−，Ｃ1-4アルキル−ＮＨ−およびＮＨ2から選択され；
ＲbがＨ，Ｃ1-4アルキル，Ｃ1-4アルケニルおよびＣ1-4アルキニルから選択され；
ＷがＮまたはＣＲ3であり；
ＸがＮまたはＣＲ3aであり；
ＹがＮまたはＣＲ3bであり；
ＺがＮまたはＣＲ3cであり；
但し、もしＷ，Ｘ，ＹおよびＺの２つがＮであるならば、その場合残りはＮ以外のものであると言うことを条件とし；
Ｒ1がシクロプロピル，ヒドロキシメチル，ＣＮおよび０−９ハロゲンで置換されたＣ1-4アルキルから選択され；
Ｒ2が、０−３Ｒ3fで置換されたメチル，０−２Ｒ4で置換されたＣ1-6アルキル，Ｃ2-6ハロアルキル，０−２Ｒ4で置換されたＣ2-5アルケニル，０−１Ｒ4で置換されたＣ2-5アルキニル，０−２Ｒ3dで置換されたＣ3-6シクロアルキル，０−２Ｒ3dで置換されたフェニル並びに０−２Ｒ3dで置換されていて、Ｏ，ＮおよびＳよりなる群から選ばれた１−３へテロ原子を含む３−６員の複素環式系から選択され；
Ｒ3が、Ｈ，Ｃ1-4アルキル，−ＯＨ，Ｃ1-4アルコキシ，ＯＣＦ3，ＣＦ3，Ｆ，Ｃl，Ｂr，Ｉ，−(ＣＨ2)tＮＲ5Ｒ5a，−ＮＯ2，−ＣＮ，−Ｃ(Ｏ)Ｒ6，−(ＣＨ2)tＮＨＣ(Ｏ)Ｒ7，−(ＣＨ2)tＮＨＣ(Ｏ)ＮＲ5Ｒ5a，−ＮＨＳＯ2Ｒ10，−Ｓ−Ｃ1-4アルキル，−Ｓ(Ｏ)Ｃ1-4アルキル，−Ｓ(Ｏ)2Ｃ1-4アルキル，−ＳＯ2ＮＲ5Ｒ5a並びにＯ，ＮおよびＳよりなる群から選ばれた１−４ヘテロ原子を含む５−６員の複素環式芳香族の化合物環よりなる群から選択され；
Ｒ3aが、Ｈ，Ｃ1-4アルキル，−ＯＨ，Ｃ1-4アルコキシ，ＯＣＦ3，ＣＦ3，Ｆ，Ｃl，Ｂr，Ｉ，−(ＣＨ2)tＮＲ5Ｒ5a，−ＮＯ2，−ＣＮ，−Ｃ(Ｏ)Ｒ6，−(ＣＨ2)tＮＨＣ(Ｏ)Ｒ7，−(ＣＨ2)tＮＨＣ(Ｏ)ＮＲ5Ｒ5a，−ＮＨＳＯ2Ｒ10，−Ｓ−Ｃ1-4アルキル，−Ｓ(Ｏ)Ｃ1-4アルキル，−Ｓ(Ｏ)2Ｃ1-4アルキル，−ＳＯ2ＮＲ5Ｒ5a並びにＯ，Ｎ，およびＳよりなる群から選ばれた１−４ヘテロ原子を含む５−６員の複素環式芳香族環よりなる群から選択され；
あるいはＲ3およびＲ3aは一緒に−ＯＣＨ2Ｏ−を形成し；
Ｒ3bが、Ｈ，Ｃ1-4アルキル，−ＯＨ，Ｃ1-4アルコキシ，ＯＣＦ3，Ｆ，Ｃl，Ｂr，Ｉ，ＮＲ5Ｒ5a，−ＮＯ2，−ＣＮ，−Ｃ(Ｏ)Ｒ6，−ＮＨＣ(Ｏ)Ｒ7，−ＮＨＣ(Ｏ)ＮＲ5Ｒ5a，−ＮＨＳＯ2Ｒ10および−ＳＯ2ＮＲ5Ｒ5aよりなる群から選択され；
あるいはＲ3aおよびＲ3bは一緒に−ＯＣＨ2Ｏ−を形成し；
Ｒ3cが、Ｈ，Ｃ1-4アルキル，−ＯＨ，Ｃ1-4アルコキシ，ＯＣＦ3，Ｆ，Ｃl，Ｂr，Ｉ，ＮＲ5Ｒ5a，−ＮＯ2，−ＣＮ，−Ｃ(Ｏ)Ｒ6，−ＮＨＣ(Ｏ)Ｒ7，−ＮＨＣ(Ｏ)ＮＲ5Ｒ5e，−ＮＨＳＯ2Ｒ10および−ＳＯ2ＮＲ5Ｒ5aよりなる群から選択され；
あるいはＲ3bおよびＲ3cは一緒に−ＯＣＨ2Ｏ−を形成し；
Ｒ3dは夫々の存在にて、Ｈ，Ｃ1-4アルキル，−ＯＨ，Ｃ1-4アルコキシ，ＯＣＦ3，Ｆ，Ｃl，Ｂr，Ｉ，−ＮＲ5Ｒ5a，−ＮＯ2，−ＣＮ，−Ｃ(Ｏ)Ｒ6，−ＮＨＣ(Ｏ)Ｒ7，−ＮＨＣ(Ｏ)ＮＲ5Ｒ5a，−ＮＨＳＯ2Ｒ10および−ＳＯ2ＮＲ5Ｒ5aよりなる群から独立に選択され；
Ｒ3eは夫々の存在にて、Ｈ，Ｃ1-4アルキル，−ＯＨ，Ｃ1-4アルコキシ，ＯＣＦ3，Ｆ，Ｃl，Ｂr，Ｉ，−ＮＲ5Ｒ5a，−ＮＯ2，−ＣＮ，−Ｃ(Ｏ)Ｒ6，−ＮＨＣ(Ｏ)Ｒ7，−ＮＨＣ(Ｏ)ＮＲ5Ｒ5a，−ＮＨＳＯ2Ｒ10および−ＳＯ2ＮＲ5Ｒ5aよりなる群から独立に選択され；
Ｒ3fは夫々の存在にて、Ｈ，Ｆ，Ｃl，Ｂr，Ｉ，Ｃ1-4アルキル，ＣＮ，−ＯＨ，−Ｏ−Ｒ11，ＯＣＦ3，−Ｏ(ＣＯ)−Ｒ13，−ＯＳ(Ｏ)2Ｃ1-4アルキル，−ＮＲ12Ｒ12a，−Ｃ(Ｏ)Ｒ13，−ＮＨＣ(Ｏ)Ｒ13，−ＳＲ11，−Ｓ(Ｏ)Ｒ11，−Ｓ(Ｏ)2Ｒ11，−ＮＨＳＯ2Ｒ10および−ＳＯ2ＮＲ12Ｒ12aよりなる群から独立に選択され；
Ｒ4が、Ｈ，Ｆ，Ｃl，Ｂr，Ｉ，０−２Ｒ3eで置換されたＣ1-6アルキル，０−２Ｒ3eで置換されたＣ3−Ｃ10炭素環式，０−５Ｒ3eで置換されたフェニル並びに０−２Ｒ3eで置換されていてＯ，ＮおよびＳよりなる群から選ばれた１−３ヘテロ原子を含む５−１０員の複素環式系よりなる群から選択され；
Ｒ5並びにＲ5aがＨおよびＣ1-4アルキルよりなる群から独立に選択され；
あるいはＲ5およびＲ5aはそれらが結びついている窒素と共に結合して０−１のＯまたはＮ原子を含む５−６員の環を形成し；
Ｒ6が、Ｈ，ＯＨ，Ｃ1-4アルキル，Ｃ1-4アルコキシおよびＮＲ5Ｒ5aよりなる群から選択され；
Ｒ7が、Ｈ，Ｃ1-3アルキルおよびＣ1-3アルコキシよりなる群から選択され；
Ｒ8が、Ｈ，（Ｃ1-6アルキル）カルボニル，Ｃ1-6アルコキシ，（Ｃ1-4アルコキシ）カルボニル，Ｃ6-10アリールオキシ，（Ｃ6-10アリール）オキシカルボニル、（Ｃ6-10アリール）メチルカルボニル，（Ｃ1-4アルキル）カルボニルオキシ（Ｃ1-4アルコキシ）カルボニル，Ｃ6-10アリールカルボニルオキシ（Ｃ1-4アルコキシ）カルボニル，Ｃ1-6アルキルアミノカルボニル，フェニルアミノカルボニル，フェニル（Ｃ1-4アルコキシ）カルボニルおよびＮＲ5Ｒ5a（Ｃ1-6アルキル）カルボニルよりなる群から選択され；
Ｒ9が、Ｈ，Ｃ1-4アルキル，Ｃ1-4アルケニル，Ｃ1-4アルキニル，（Ｃ1-6アルキル）カルボニル，Ｃ1-6アルコキシ，（Ｃ1-4アルコキシ）カルボニル，Ｃ6-10アリールオキシ，（Ｃ6-10アリール）オキシカルボニル、（Ｃ6-10アリール）メチルカルボニル，（Ｃ1-4アルキル）カルボニルオキシ（Ｃ1-4アルコキシ）カルボニル，Ｃ6-10アリールカルボニルオキシ（Ｃ1-4アルコキシ）カルボニル，Ｃ1-6アルキルアミノカルボニル，フェニルアミノカルボニル，フェニル（Ｃ1-4アルコキシ）カルボニルおよびＮＲ5Ｒ5a（Ｃ1-6アルキル）カルボニルよりなる群から選択され；
Ｒ10が、Ｃ1-4アルキルおよびフェニルよりなる群から選択され；
Ｒ11がＣ1-6アルキル，Ｃ1-6ハロアルキル，０−２Ｒ3eと置換されたＣ3-6シクロアルキルで置換したＣ1-6アルキル，Ｃ2-6アルケニル，Ｃ2-6アルキニル，０−２Ｒ3eで置換されたＣ3-6炭素環式から選択され；
Ｒ12およびＲ12aがＨ，Ｃ1-6アルキル，０−２Ｒ3eと置換されたＣ3-6シクロアルキルで置換されたＣ1-6アルキルおよび０−２Ｒ3eで置換されたＣ3-6炭素環式から独立に選択され；
あるいはＲ12およびＲ12aは結合して４−７員の複素環式の環を形成し；
Ｒ13が、Ｈ，Ｃ1-6アルキル，Ｃ1-6ハロアルキル，Ｃ1-6アルコキシ，Ｃ2-6アルケニル，Ｃ2-6アルキニル，−Ｏ−Ｃ2-6アルケニル，−Ｏ−Ｃ2-6アルキニル，ＮＲ12Ｒ12a，Ｃ3-6炭素環式および−Ｏ−Ｃ3-6炭素環式よりなる群から選択され；並びに
ｔが０および１から選択される）。
【請求項２】
Ｒ2が、０−３Ｒ3fで置換されたメチル，０−２Ｒ4で置換されたＣ1-5アルキル，０−２Ｒ4で置換されたＣ2-5アルケニル，０−１Ｒ4で置換されたＣ2-5アルキニル，０−２Ｒ3dで置換されたＣ3-6シクロアルキルおよび０−２Ｒ3dで置換されたフェニル、並びに０−２Ｒ3dで置換されていて、Ｏ，ＮおよびＳよりなる群から選ばれた１−３ヘテロ原子を含む３−６員の複素環式系よりなる群から選択され、ここでの複素環式系は２−ピリジル，３−ピリジル，４−ピリジル，２−フラニル，３−フラニル，２−チエニル，３−チエニル，２−オキサゾリル，２−チアゾリル，４−イソキサゾリル，２−イミダゾリル，ピラゾリル，トリアゾリル，１,３−ジオキソラニルおよび１,３−ジオキサニルより選択され；
Ｒ3およびＲ3aが夫々の存在にて、Ｈ，Ｃ1-4アルキル，ＯＨ，Ｃ1-4アルコキシ、Ｆ，Ｃl，Ｂr，Ｉ，ＮＲ5Ｒ5a，ＮＯ2，−ＣＮ，Ｃ(Ｏ)Ｒ6，ＮＨＣ(Ｏ)Ｒ7，ＮＨＣ(Ｏ)ＮＲ5Ｒ5a並びにＯ，ＮおよびＳよりなる群から選ばれた１−４ヘテロ原子を含む５−６員の複素環式芳香族環よりなる群から独立に選択され；
あるいはＲ3およびＲ3aは一緒に−ＯＣＨ2Ｏ−を形成し；
Ｒ3b並びにＲ3cは夫々の存在にて，Ｈ，Ｃ1-4アルキル，ＯＨ，Ｃ1-4アルコキシ、Ｆ，Ｃl，Ｂr，Ｉ，ＮＲ5Ｒ5a，ＮＯ2，−ＣＮ，Ｃ(Ｏ)Ｒ6，ＮＨＣ(Ｏ)Ｒ7，およびＮＨＣ(Ｏ)ＮＲ5Ｒ5aよりなる群から独立に選択され；
あるいはＲ3aおよびＲ3bは一緒に−ＣＨ2Ｏ−を形成し；
Ｒ4が、Ｈ，Ｃl，Ｆ，０−２Ｒ3eで置換されたＣ1-4アルキル，０−２Ｒ3eで置換されたＣ3-6炭素環式，０−５Ｒ3eで置換されたフェニル並びに０−２Ｒ3eで置換されていて、Ｏ，ＮおよびＳよりなる群から選ばれた１−３ヘテロ原子を含む５−６員の複素環式系よりなる群から選択され；
Ｒ5並びにＲ5aが、Ｈ，ＣＨ3およびＣ2Ｈ5よりなる群から独立に選択され；
Ｒ6が、Ｈ，ＯＨ，ＣＨ3，Ｃ2Ｈ5，ＯＣＨ3，ＯＣ2Ｈ5およびＮＲ5Ｒ5aよりなる群から選択され；並びに
Ｒ7が、ＣＨ3，Ｃ2Ｈ5，ＣＨ(ＣＨ3)2，ＯＣＨ3，ＯＣ2Ｈ5およびＯＣＨ(ＣＨ3)2よりなる群から選択される；
請求項１の化合物または医薬的に受容し得るそれらの塩の形態。
【請求項３】
ＰがＯであり；
環Ａが：
【化３】
2005519910.tif 000003
であり；
Ｒaが夫々の存在にてＨ，Ｃ1-4アルキル，Ｃ1-4アルキル−ＮＨ−，ＮＨ2から選択され；
ＲcがＨおよびメチルから選択され；
ＷがＣＲ3であり；
ＸがＣＲ3aであり；
ＹがＣＲ3bであり；
ＺがＣＲ3cであり；
Ｒ2が、０−３Ｒ3fで置換されたメチル，０−２Ｒ4で置換されたＣ1-3アルキル，０−２Ｒ4で置換されたＣ2-3アルケニル，０−１Ｒ4で置換されたＣ2-3アルキニルおよび０−２Ｒ3dで置換されたＣ3-6シクロアルキルよりなる群から選択され；
Ｒ3，Ｒ3a，Ｒ3b並びにＲ3cが夫々の存在にて、Ｈ，Ｃ1-3アルキル，ＯＨ，Ｃ1-3アルコキシ、Ｆ，Ｃl，Ｂr，Ｉ，ＮＲ5Ｒ5a，ＮＯ2，−ＣＮ，Ｃ(Ｏ)Ｒ6，ＮＨＣ(Ｏ)Ｒ7およびＮＨＣ(Ｏ)ＮＲ5Ｒ5aよりなる群から独立に選択され；
あるいはＲ3およびＲ3aは一緒に−ＯＣＨ2Ｏ−を形成し；
Ｒ3eが夫々の存在にて，Ｈ，Ｃ1-4アルキル，−ＯＨ，Ｃ1-4アルコキシ、ＯＣＦ3，Ｆ，Ｃl，−ＮＲ5Ｒ5a，−Ｃ(Ｏ)Ｒ6，−ＳＯ2ＮＲ5Ｒ5aよりなる群から独立に選択され；
Ｒ3fが夫々の存在にて、Ｈ，Ｆ，Ｃl，Ｂr，Ｉ，Ｃ1-4アルキル，ＣＮ，−ＯＨ，−Ｏ−Ｒ11，−Ｏ(ＣＯ)−Ｒ13，−ＳＲ11，−Ｓ（Ｏ）Ｒ11−、−Ｓ(Ｏ)2Ｒ11および−ＮＲ12Ｒ12aよりなる群から選択され；
Ｒ4が、Ｈ，Ｃl，Ｆ，０−１Ｒ3eで置換されたＣ1-4アルキル、０−１Ｒ3eで置換されたＣ3-5炭素環式、０−２Ｒ3eで置換されたフェニル並びに０−１Ｒ3eで置換されていて、Ｏ，ＮおよびＳよりなる群から選ばれた１−３ヘテロ原子を含む５−６員の複素環式系よりなる群から選択され、ここでの複素環式系は
２−ピリジル，３−ピリジル，４−ピリジル，２−フラニル，３−フラニル，２−チエニル，３−チエニル，２−オキサゾリル，２−チアゾリル，４−イソキサゾリル，２−イミダゾリル，ピラゾリル，トリアゾリル，１,３−ジオキソラニルおよび１,３−ジオキサニルより選択され；
Ｒ5およびＲ5aが、Ｈ，ＣＨ3およびＣ2Ｈ5よりなる群から独立に選択され；
Ｒ6が、Ｈ，ＯＨ，ＣＨ3，Ｃ2Ｈ5，ＯＣＨ3，ＯＣ2Ｈ5およびＮＲ5Ｒ5aよりなる群から選択され；
Ｒ7が、ＣＨ3，Ｃ2Ｈ5，ＯＣＨ3およびＯＣ2Ｈ5よりなる群から選択され；
Ｒ8がＨであり；
Ｒ9が、Ｈ，メチル，エチル，プロピルおよびｉ−プロピルであり；
Ｒ11がメチル，エチル，プロピル，ｉ−プロピル，ブチル，ｉ−ブチル，ｔ−ブチル並びに０−２Ｒ3eで置換されたＣ3-6炭素環式から選択され、Ｃ3-6炭素環式はシクロプロピル，シクロブチル，シクロペンチル，シクロヘキシルおよびフェニルより選択され；並びに
Ｒ12並びにＲ12aがＨ，メチル，エチル，プロピル，ｉ−プロピル，ブチル，ｉ−ブチル，ｔ−ブチルおよび０−２Ｒ3eで置換されたＣ3-6炭素環式から独立に選択され、Ｃ3-6炭素環式はシクロプロピル，シクロブチル，シクロペンチル，シクロヘキシルおよびフェニルから選択される；
請求項２の化合物。
【請求項４】
Ｒ2が、０−３Ｒ3fで置換されたメチル，１Ｒ4で置換されたＣ1-3アルキル，１Ｒ4で置換されたＣ2-3アルケニルおよび１Ｒ4で置換されたＣ2-3アルキニルよりなる群から選択され；
Ｒ3，Ｒ3a，Ｒ3bおよびＲ3cが夫々の存在にて、Ｈ，Ｃ1-3アルキル，ＯＨ，Ｃ1-3アルコキシ、Ｆ，Ｃl，ＮＲ5Ｒ5a，ＮＯ2，−ＣＮ，Ｃ(Ｏ)Ｒ6，ＮＨＣ(Ｏ)Ｒ7およびＮＨＣ(Ｏ)ＮＲ5Ｒ5aよりなる群から独立に選択され；
あるいはＲ3およびＲ3aは一緒に−ＯＣＨ2Ｏ−を形成し；
Ｒ3eが夫々の存在にて、基ＣＨ3，−ＯＨ，ＯＣＨ3，ＯＣＦ3，Ｆ，Ｃlおよび−ＮＲ5Ｒ5aから独立に選択され；
Ｒ3fが夫々の存在にて、Ｈ，Ｆ，Ｃl，Ｂr，Ｉ，Ｃ1-4アルキル，−ＯＨ，ＣＮ，−Ｏ−Ｒ11，−Ｏ(ＣＯ)−Ｒ13並びに−ＮＲ12Ｒ12a，−ＳＲ11，−Ｓ(Ｏ)Ｒ11および−Ｓ(Ｏ)2Ｒ11および−ＯＳ(Ｏ)2メチルよりなる群から独立に選択され；
Ｒ4が、Ｈ，Ｃl，Ｆ，ＣＨ3，ＣＨ2ＣＨ3，０−１Ｒ3eで置換したシクロプロピル，０−１Ｒ3eで置換した１−メチル−シクロプロピル，０−１Ｒ3eで置換したシクロブチル，０−２Ｒ3eで置換したフェニル並びに０−１Ｒ3eで置換されていて、Ｏ，ＮおよびＳよりなる群から選ばれた１−３ヘテロ原子を含む５−６員の複素環式系からよりなる群選択され、ここでの複素環式系は、基２−ピリジル，３−ピリジル，４−ピリジル，２−イミダゾリル，ピラゾリル，トリアゾリル，１,３−ジオキソラニルおよび１,３−ジオキサニルより選択される。
Ｒ5並びにＲ5aが、Ｈ，ＣＨ3およびＣ2Ｈ5よりなる群から独立に選択され；
Ｒ6が、Ｈ，ＯＨ，ＣＨ3，Ｃ2Ｈ5，ＯＣＨ3，ＯＣ2Ｈ5およびＮＲ5Ｒ5aよりなる群から選択され；
Ｒ7が、ＣＨ3，Ｃ2Ｈ5，ＯＣＨ3およびＯＣ2Ｈ5よりなる群から選択され；並びに
Ｒ9が、Ｈ，メチルから選択される；
請求項３の化合物または医薬的に受容し得るそれらの塩の形態。
【請求項５】
Ｒ2が、０−２Ｒ3fで置換されたメチル，０−２Ｒ4で置換されたメチル，０−２Ｒ4で置換されたエチル，０−２Ｒ4で置換されたプロピル，０−２Ｒ4で置換されたエテニル，０−２Ｒ4で置換された１−プロペニル，０−２Ｒ4で置換された２−プロペニル，０−２Ｒ4で置換されたエチニル，０−２Ｒ4で置換された１−プロピニル，０−２Ｒ4で置換された２−プロピニルおよび０−２Ｒ3dで置換されたシクロプロピルよりなる群から選択され；
Ｒ3eが夫々の存在にて、ＣＨ3，−ＯＨ，ＯＣＨ3，ＯＣＦ3，Ｆ，Ｃlおよび−ＮＲ5Ｒ5aよりなる群から独立に選択され；
Ｒ4が、Ｈ，Ｃl，Ｆ，ＣＨ3，ＣＨ2ＣＨ3，０−１Ｒ3eで置換されたシクロプロピル，０−１Ｒ3eで置換された１−メチル−シクロプロピル，０−１Ｒ3eで置換されたシクロブチル，０−２Ｒ3eで置換されたフェニル並びに０−１Ｒ3eで置換されていて、Ｏ，ＮおよびＳよりなる群から選ばれた１−３ヘテロ原子を含む５−６員の複素環式系から選択され、ここでの複素環式系は、基２−ピリジル，３−ピリジル，４−ピリジル，２−イミダゾリル，ピラゾリル，トリアゾリル，１,３−ジオキソラニルおよび１,３−ジオキサニルよりなる群から選択され；
Ｒ5およびＲ5aが、Ｈ，ＣＨ3およびＣ2Ｈ5よりなる群から独立に選択され；
Ｒ6が、Ｈ，ＯＨ，ＣＨ3，Ｃ2Ｈ5，ＯＣＨ3，ＯＣ2Ｈ5およびＮＲ5Ｒ5aよりなる群から選択され；
Ｒ7が、ＣＨ3，Ｃ2Ｈ5，ＯＣＨ3およびＯＣ2Ｈ5よりなる群から選択され；
Ｒ8がＨである；
請求項４の化合物または医薬的に受容し得るそれらの塩の形態。但し；
【請求項６】
Ｒ1がメチル，エチル，プロピル，ｉ−プロピル，ブチル，シクロプロピル，ＣＦ3，ＣＦ2ＣＨ3，ＣＮおよびヒドロキシメチルから選択され；
Ｒ2が、０−２Ｒ3fで置換されたメチル，０−２Ｒ4で置換されたメチル，０−２Ｒ4で置換されたエチル，０−１Ｒ4で置換されたプロピル，０−２Ｒ4で置換されたエテニル，０−２Ｒ4で置換された１−プロペニル，０−２Ｒ4で置換された２−プロペニル，０−２Ｒ4で置換されたエチニル，０−２Ｒ4で置換された１−プロピニルよりなる群から選択され；
Ｒ3，Ｒ3bおよびＲ3cがＨであり；
Ｒ3eがＣＨ3であり；
Ｒ3fが夫々の存在にて、Ｈ，Ｆ，Ｃl，Ｂr，Ｉ，Ｃ1-4アルキル，ＣＮ，−ＯＨ，−Ｏ−Ｒ11，−ＳＲ11，−Ｓ(Ｏ)Ｒ11，−Ｓ(Ｏ)2Ｒ11および−ＮＲ12Ｒ12aよりなる群から独立に選択され；
Ｒ4が、Ｈ，０−１Ｒ3eで置換されたシクロプロピル、並びに０−１Ｒ3eで置換されていて、Ｏ，ＮおよびＳよりなる群から選ばれた１−３ヘテロ原子を含む５−６員の複素環式系よりなる群から選択され、ここでの複素環式系は、基２−ピリジル，３−ピリジル，４−ピリジル，２−イミダゾリル，ピラゾリル，トリアゾリル，１,３−ジオキソラニルおよび１,３−ジオキサニルより選択され；
Ｒ12並びにＲ12aはＨ，メチル，エチル，プロピルおよび０−２Ｒ3eで置換されたＣ3-6炭素環式から独立に選択され、ここでのＣ3-6炭素環式はシクロプロピルより選択される。
請求項５の化合物または医薬的に受容し得るそれらの塩の形態。
【請求項７】
環Ａは
【化４】
2005519910.tif 000004
であり；
ＲaがＨ，メチル，エチル，プロピルおよびｉ−プロピルであり；
Ｒ1がＣＦ3であり；
Ｒ2が０−１Ｒ3fで置換されたメチル，エチル，プロピル，ｉ−プロピルおよびブチルから選択され；
ＷがＣＨであり；
ＸがＣＲ3aであり；
ＹがＣＨであり；
ＺがＣＨであり；
Ｒ3aがＨ，Ｆ，Ｃl，ＢrおよびＣＮから選択され；
Ｒ3fが−Ｏ−Ｒ11であり；
Ｒ8がＨであり；並びに
Ｒ11がメチル，エチル，プロピル，ｉ−プロピル，ブチル，ｓ−ブチル，ｉ−ブチルおよびｔ−ブチルである、
請求項５−７のいずれかに記載の化合物または医薬的に受容し得るそれらの塩の形態。
【請求項８】
該化合物は化学式（Ｉｃ）
【化５】
2005519910.tif 000005
を有するものである、請求項１−７のいずれかに記載の化合物または医薬的に受容し得るそれらの塩の形態。
【請求項９】
化学式（１）の化合物は：
１０−ブチル−８−クロロ−１０−（トリフルオロメチル）−５,１０−ジヒドロピリミド［５,４−ｂ］キノリン−４（３Ｈ）−オン；
１０−ブチル−８−シアノ−１０−（トリフルオロメチル）−５,１０−ジヒドロピリミド［５,４−ｂ］キノリン−４（３Ｈ）−オン；
８−クロロ−１０−（イソプロポキシメチル）−１０−（トリフルオロメチル）−５,１０−ジヒドロピリミド［５,４−ｂ］キノリン−４（３Ｈ）−オン；
８−シアノ−１０−（イソプロポキシメチル）−１０−（トリフルオロメチル）−５,１０−ジヒドロピリミド［５,４−ｂ］キノリン−４（３Ｈ）−オン；
１０−ブチル−８−クロロ−２−メチル−１０−（トリフルオロメチル）−５,１０−ジヒドロピリミド［５,４−ｂ］キノリン−４（３Ｈ）−オン；
８−クロロ−１０−（イソプロポキシメチル）−２−メチル−１０−（トリフルオロメチル）−５,１０−ジヒドロピリミド［５,４−ｂ］キノリン−４（３Ｈ）−オン；
８−シアノ−１０−（イソプロポキシメチル）−２−メチル−１０−（トリフルオロメチル）−５,１０−ジヒドロピリミド［５,４−ｂ］キノリン−４（３Ｈ）−オン；
８−クロロ−１０−（２−シクロプロピルエチル）−１０−（トリフルオロメチル）−５,１０−ジヒドロピリミド［５,４−ｂ］キノリン−４（３Ｈ）−オン；
８−シアノ−１０−（２−シクロプロピルエチル）−１０−（トリフルオロメチル）−５,１０−ジヒドロピリミド［５,４−ｂ］キノリン−４（３Ｈ）−オン；および
１０−（４−ブロモベンジル）−８−クロロ−１０−（トリフルオロメチル）−５,１０−ジヒドロピリミド［５,４−ｂ］キノリン−４（３Ｈ）−オン
から選択される、請求項１の化合物または医薬的に受容し得るそれらの塩の形態。
【請求項１０】
医薬的に受容し得る担体および請求項１−８のいずれか１つに記載の化合物または医薬的に受容し得るそれらの塩形態の治療的に有効な量を含む医薬的組成物。
【請求項１１】
請求項１−８のいずれか１つに記載の化合物または医薬的に受容し得るそれらの塩形態の治療的に有効な量を含むＨＩＶ感染を処置するための医薬組成物。
【請求項１２】
（ａ）請求項１−８のいずれか１つに記載する化合物；並びに
（ｂ）ＨＩＶ逆転写酵素阻害剤，ＨＩＶプロテアーゼ阻害剤，融合阻害剤およびＣＣＲ−５阻害剤よりなる群から選択した少なくとも一つの化合物の治療的に有効な量を含むＨＩＶ感染を処置するための医薬組成物。
【請求項１３】
該逆転写酵素阻害剤が、ＡＺＴ，ｄｄＣ，ｄｄＩ，ｄ４Ｔ，３ＴＣ，デラビルジン，エファビレンツ，ネビラピン，トロビルジン，ＭＫＣ−４４２，ＨＢＹ０９７，ＨＢＹ１２９３，ＧＷ８６７，ＡＣＴ，ＵＣ−７８１，ＵＣ−７８２，ＲＤ４−２０２５，ＭＥＮ１０９７９，ＡＧ１５４９（Ｓ１１５３），ＴＭＣ−１２０，ＴＭＣ−１２５，ＣalanolideＡおよびＰＭＰＡから選択され、並びに該プロテアーゼ阻害剤がサキナビル，リトナビル，インジナビル，アムプレナビル，ネルフィナビル，パリナビル，ＢＭＳ−２３２６２３，ＧＳ３３３３，ＫＮＩ−４１３，ＫＮＩ−２７２，ＬＧ−７１３５０，ＣＧＰ−６１７５５，ＰＤ１７３６０６，ＰＤ１７７２９８，ＰＤ１７８３９０，ＰＤ１７８３９２，Ｕ−１４０６９０，ＡＢＴ−３７８，ＤＭＰ−４５０，ＡＧ−１７７６，ＶＸ−１７５，ＭＫ−９４４およびＶＸ−４７８から選択され、該ＣＣＲ−５阻害剤がＴＡＫ−７７９（Ｔakeda），ＳＣ−３５１１２５（ＳＣＨ−Ｃ，Ｓchering）およびＳＣＨ−Ｄ（Ｓchering）から選択され、並びに該融合阻害剤がＴ−２０およびＴ１２４９から選択される請求項１２の医薬組成物。
【請求項１４】
該逆転写酵素阻害剤が、ＡＺＴ，エファビレンツおよび３ＴＣから選択され、並びに該プロテアーゼ阻害剤が、サイクナビル，リトナビル，ネルフィナビルおよびインジナビルから選択される請求項１３の医薬組成物。
【請求項１５】
該逆転写酵素阻害剤がＡＺＴである請求項１４の医薬組成物。
【請求項１６】
該プロテアーゼ阻害剤がインジナビルである請求項１５の医薬組成物。
【請求項１７】
１つまたはそれ以上の滅菌された容器中の、
（ａ）請求項１−８の１つに記載する化合物；並びに
（ｂ），ＨＩＶ逆転写酵素阻害剤およびＨＩＶプロテアーゼ阻害剤から成る群から選ばれた少なくとも１つの化合物
の治療的に有効な量を含むＨＩＶ感染の処置に有用な医薬的キット。
【請求項１８】
治療に用いるための請求項１−８のいずれか１つに記載する化合物。
【請求項１９】
ＨＩＶ感染の処置のための薬剤製造のための請求項１−８のいずれか１つに記載する化合物の使用。