【手続補正書】
【提出日】平成17年8月16日(2005.8.16)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
2005510476.tif 000001
で示される化合物、そのエナンチオマーもしくはジアステレオマー、またはそれらの医薬的に許容し得る塩、水和物、溶媒和物もしくはそのプロドラッグ。
［式中、
ＬおよびＫは独立して、ＯまたはＳであり；
Ｚは、ＮまたはＣＲ４ｂであり；
Ａｒは、アリールまたはヘテロアリールであり；
Ｇは、ＴまたはＭの位置で環Ａと結合し、そして
（ｉ）環Ａの炭素原子と結合する場合には、Ｇは、結合、−Ｏ−、−Ｎ−、−Ｓ−、Ｃ１〜４アルキレン、Ｃ１〜４置換アルキレン、または二価のアルコキシ、アルキルチオ、アミノアルキル、スルホニル、スルホンアミジル、アシルもしくはアルコキシカルボニルから選ばれるか；あるいは、
（ｉｉ）環Ａの窒素原子と結合する場合には、Ｇは、結合、Ｃ１〜４アルキレン、Ｃ１〜４置換アルキレン、二価のアシルもしくはアルコキシカルボニル、または二価のアルコキシ、アルキルチオ、アミノアルキル、スルホニルもしくはスルホンアミジルから選ばれ、そして（ｉｉ）の場合には、各該Ｇ基は環Ａと直結する炭素原子を少なくとも２つ有し；
Ｊは、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ３−、−Ｎ＝、−Ｓ(＝Ｏ)−、−ＳＯ２−、−ＮＨＳＯ２−、置換もしくは無置換のＣ１〜３アルキレン、置換もしくは無置換のＣ２〜３アルケニレン、無置換のＣ１〜２ヘテロアルキレン、ヘテロアルキレン直鎖内に１〜２個の炭素原子を有する置換ヘテロアルキレンであるか、あるいは
Ｊは、存在せず、その結果環Ａは３員環であり；
Ｔは、Ｇ−ＡｒがＴと結合する場合にはＴ１であり；そして、Ｇ−ＡｒがＭと結合する場合には、Ｔ２であり；
Ｍは、Ｇ−ＡｒがＭと結合する場合にはＭ１であり；そして、Ｇ−ＡｒがＴと結合する場合には、Ｍ２であり；
Ｔ１およびＭ１は、−Ｎ−または−Ｃ(Ｒ５)−から選ばれ；
Ｊ、ＭおよびＴが３〜６員の飽和または部分的に不飽和のシクロアルキルまたは１〜４個のヘテロ原子を有するヘテロ環（ここで、該ヘテロ環Ａの２個の隣接するヘテロ原子は、同時に−Ｏ−または−Ｓ−から選ばれることはない）を定義するように選ばれるという条件で、Ｔ２およびＭ２は、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ(Ｒ６)−、−Ｎ＝、−Ｓ(＝Ｏ)−、−ＳＯ２−、−ＮＨＳＯ２−、または−Ｃ(Ｒ７Ｒ８)−から選ばれ；
Ｒ２は、水素、アルキル、置換アルキル、ＯＲ１２、ＮＲ１２Ｒ１３、Ｃ(＝Ｏ)Ｒ１２、ＣＯ２Ｒ１２、Ｃ(＝Ｏ)ＮＲ１２Ｒ１３、ＮＲ１２Ｃ(＝Ｏ)Ｒ１３、ＮＲ１２Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ１３、Ｓ(Ｏ)ｐＲ１３ａ、ＮＲ１２ＳＯ２Ｒ１３ａ、ＳＯ２ＮＲ１２Ｒ１３、シクロアルキル、ヘテロシクロ、アリール、またはヘテロアリールから選ばれ；
Ｒ４ａ、Ｒ４ｂおよびＲ４ｃは独立して、水素、ハロゲン、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、ニトロ、シアノ、ＳＲ１４、ＯＲ１４、ＮＲ１４Ｒ１５、ＮＲ１４Ｃ(＝Ｏ)Ｒ１５、ＣＯ２Ｒ１４、Ｃ(＝Ｏ)Ｒ１４、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＲ１４Ｒ１５、アリール、ヘテロシクロ、シクロアルキル、またはヘテロアリールから選ばれ；
Ｒ３およびＲ６は独立して、水素、アルキル、置換アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アルケニル、置換アルケニル、アミノアルキル、アルキルチオ、Ｃ(＝Ｏ)Ｈ、アシル、アミド、アルコキシカルボニル、スルホニル、スルホンアミジル、シクロアルキル、ヘテロシクロ、アリールまたはヘテロアリールから選ばれ；
Ｒ５、Ｒ７およびＲ８は、
（ｉ）独立して、水素、アルキル、置換アルキル、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、アルコキシ、アルケニル、置換アルケニル、アミノアルキル、アルキルチオ、Ｃ(＝Ｏ)Ｈ、アシル、ＣＯ２Ｈ、アミド、アルコキシカルボニル、スルホニル、スルホンアミジル、シクロアルキル、ヘテロシクロ、アリール、またはヘテロアリールから選ばれるか；
（ｉｉ）Ｒ７およびＲ８は一緒になって、シクロアルキル、ヘテロ環、または酸素原子との二重結合（ケト(＝Ｏ)基を定義する）を形成し得るか；あるいは、
（ｉｉｉ）Ｒ５またはＲ８の一方は、それぞれＴおよびＭの間、またはＭおよびＪの間に二重結合が存在するような結合であり得て、その結果環Ａは部分的に不飽和であり；
Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４およびＲ１５は、
（ｉ）各々独立して、水素、アルキル、置換アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクロから選ばれるか；あるいは、
（ｉｉ）Ｒ１２がＲ１３と一緒になっておよび／またはＲ１４がＲ１５と一緒になって、ヘテロアリールまたはヘテロ環を形成し；
Ｒ１３ａは、アルキル、置換アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクロから選ばれ；そして、
ｐは、１または２である］
【請求項２】
Ｇは、結合であり；
Ａｒは、１〜３個のＲ１で置換されたアリールまたはヘテロアリールであり；
Ｒ１は、アルキル、置換アルキル、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ＯＲ１０、ＮＲ１０Ｒ１１、Ｃ(＝Ｏ)Ｒ１０、ＣＯ２Ｒ１０、Ｃ(＝Ｏ)ＮＲ１０Ｒ１１、ＮＲ１０Ｃ(＝Ｏ)Ｒ１１、ＮＲ１０Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ１１、ＳＲ１０、Ｓ(Ｏ)ｏＲ１０ａ、ＮＲ１０ＳＯ２Ｒ１０ａ、ＮＨＣＨ(アルキル)ＣＯ２Ｒ１０、ＳＯ２ＮＲ１０Ｒ１１、シクロアルキル、ヘテロシクロ、アリール、またはヘテロアリールから選ばれ；
Ｒ１０およびＲ１１は、
（ｉ）各々独立して、水素、アルキル、置換アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクロから選ばれるか；あるいは、
（ｉｉ）Ｒ１０がＲ１１と一緒になって、ヘテロアリールまたはヘテロシクロを形成し；
Ｒ１０ａは、アルキル、置換アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクロであり；そして、
ｏは、１または２である、
請求項１記載の化合物、またはその医薬的に許容し得る塩、水和物、プロドラッグもしくはエナンチオマー。
【請求項３】
Ｊは、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ(＝Ｏ)−、−ＳＯ２−、または−ＮＨＳＯ２−から選ばれるか；あるいは、
Ｊは、場合により１〜２個のＲ９で置換されたＣ１〜３アルキレン、Ｃ２〜３アルケニレン、またはＣ１〜２ヘテロアルキレンであり；
Ｒ９は、−Ａ１−Ｑ−Ａ２−Ｒ１６であり；
Ａ１は、結合、Ｃ１〜２アルキレン、またはＣ２〜３アルケニレンであり；
Ｑは、結合、−Ｃ(＝Ｏ)−、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＲ１７−、−Ｃ(＝Ｓ)ＮＲ１７−、−ＳＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ１７−、−ＣＯ２−、または−ＮＲ１７ＣＯ２−であり；
Ａ２は、結合、Ｃ１〜３アルキレン、Ｃ２〜３アルケニレン、−Ｃ１〜４アルキレン−ＮＲ１７−、−Ｃ１〜４アルキレン−ＮＲ１７Ｃ(＝Ｏ)−、−Ｃ１〜４アルキレン−Ｓ−、−Ｃ１〜４アルキレン−ＳＯ２−、または−Ｃ１〜４アルキレン−Ｏ−であり、ここで、該Ａ２アルキレン基は分枝または直鎖であり、そして場合により−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２(Ｃ１〜４アルキル)、−Ｓ(Ｃ１〜４アルキル)、ＮＨ２、−ＮＨ(Ｃ１〜４アルキル)、または−Ｎ(Ｃ１〜４アルキル)２から選ばれる基で置換され；
Ｒ１６は、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロから選ばれ；そして、
Ｒ１７は、水素またはアルキルである、
請求項１記載の化合物、またはその医薬的に許容し得る塩、水和物、プロドラッグもしくはエナンチオマー。
【請求項４】
Ｒ１６は、場合により１〜３個のＲ１８で置換されたシクロアルキル、ヘテロシクロ、アリール、またはヘテロアリールから選ばれ；
Ｒ１８は、Ｃ１〜６アルキル、置換Ｃ１〜６アルキル、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ＯＲ２０、ＮＲ２０Ｒ２１、Ｃ(＝Ｏ)Ｒ２０、ＣＯ２Ｒ２０、Ｃ(＝Ｏ)ＮＲ２０Ｒ２１、Ｃ(＝Ｏ)ＮＲ２０ＳＯ２Ｒ２０ａ、ＮＲ２０Ｃ(＝Ｏ)Ｒ２１、ＮＲ２０Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ２１、ＳＲ２０、Ｓ(Ｏ)ｕＲ２０ａ、ＮＲ２０ＳＯ２Ｒ２０ａ、ＮＨＣＨ(アルキル)ＣＯ２Ｒ２０、ＳＯ２ＮＲ２０Ｒ２１、Ｃ３〜７シクロアルキル、フェニル、４〜７員のヘテロシクロ、または５〜６員のヘテロアリールから選ばれ、それらＣ３〜７シクロアルキル基、フェニル基、４〜７員のヘテロシクロ基、または５〜６員のヘテロアリール基は場合により１〜２個のＲ２２で置換され；
Ｒ２０およびＲ２１は、水素、アルキル、アルケニル、Ｃ３〜７シクロアルキル、フェニル、ベンジル、フェニルエチル、ナフチル、４〜７員のヘテロシクロ、または５〜６員のヘテロアリールから選ばれるか；あるいは、
同じ窒素原子に結合して一緒になって、ヘテロシクロまたはヘテロアリールを形成し得て（ここで、Ｒ２０およびＲ２１の各々は、場合により１〜２個のＲ２２で置換される）；
Ｒ２０ａは、水素、アルキル、アルケニル、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２(アルキル)、Ｃ３〜７シクロアルキル、フェニル、ベンジル、フェニルエチル、ナフチル、４〜７員のヘテロシクロ、または５〜６員のヘテロアリールから選ばれ、ここで各Ｒ２０ａは、場合により１〜２個のＲ２２で置換され；そして、
Ｒ２２は、(Ｃ１〜４)アルキル、(Ｃ２〜４)アルケニル、ヒドロキシ、シアノ、ＣＦ３、Ｏ(Ｃ１〜４アルキル)、ＯＣＦ３、Ｃ(＝Ｏ)Ｈ、Ｃ(＝Ｏ)(Ｃ１〜４アルキル)、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２(Ｃ１〜４アルキル)、ＮＨＣＯ２(Ｃ１〜４アルキル)、−Ｓ(Ｃ１〜４アルキル)、−ＮＨ２、ＮＨ(Ｃ１〜４アルキル)、Ｎ(Ｃ１〜４アルキル)２、Ｎ(ＣＨ３)３＋、ＳＯ２(Ｃ１〜４アルキル)、Ｃ(＝Ｏ)(Ｃ１〜４アルキレン)ＮＨ２、Ｃ(＝Ｏ)(Ｃ１〜４アルキレン)ＮＨ(アルキル)、またはＣ(＝Ｏ)(Ｃ１〜４アルキレン)Ｎ(Ｃ１〜４アルキル)２からなる群から選ばれる、
請求項３記載の化合物、またはその医薬的に許容し得る塩、水和物、プロドラッグもしくはエナンチオマー。
【請求項５】
Ａｒは、式：
【化２】
2005510476.tif 000002
であり；
Ｔ１およびＭ１は、−Ｎ−または−ＣＨ−から選ばれ；そして
Ｔ２およびＭ２は、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、Ｓ(＝Ｏ)、ＳＯ２、ＮＨＳＯ２、−Ｃ(＝Ｏ)−、または−ＣＨ２−から選ばれ；
Ｊは、場合により１〜２個のＲ９、−(ＣＨ２)ｙ−ＮＨ−、または−(ＣＨ２)ｙ−ＮＲ９−で置換された−Ｃ２〜３アルキレンであり；
Ｒ１ａおよびＲ１ｂは独立して、ハロゲン、Ｃ１〜４アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、シアノ、ニトロ、−ＣＯ２Ｈ、−Ｃ(＝Ｏ)Ｈ、−ＣＯ２アルキル、−Ｃ(＝Ｏ)アルキル、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＨ(ＣＨ２)１〜４ＣＯ２Ｈ、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＨ(ＣＨ２)１〜４ＣＯ２(アルキル)、またはＳ(Ｏ)２アルキルから選ばれるか；
場合により置換された（ここで、置換基は、ハロゲン、Ｃ１〜４アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、シアノ、ニトロ、−ＣＯ２Ｈ、−Ｃ(＝Ｏ)Ｈ、ＣＯ２アルキル、および／または−Ｃ(＝Ｏ)アルキルである）フェニル、ベンジル、フェニルオキシ、ベンジルオキシ、またはヘテロアリールから選ばれるか；あるいは、
２個のＲ１ｂ基が互いに一緒になってまたは１個のＲ１ｂがＲ１ａと一緒になって、縮合ベンゾ環を形成し；
Ｒ４ａおよびＲ４ｃは、ハロゲン、アルキル、シアノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ニトロ、アリールオキシ、またはアリールチオから選ばれ；
Ｒ４ｂは、水素、ハロゲン、アルキル、置換アルキル、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロアルコキシ、フェニルオキシ、−ＣＯ２Ｈ、−Ｃ(＝Ｏ)Ｈ、−ＮＨ(アルキル)、−Ｎ(アルキル)２、−ＣＯ２アルキル、−Ｃ(＝Ｏ)アルキル、アルキルチオ、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＨ(ＣＨ２)１〜４ＣＯ2Ｈ、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＨ(ＣＨ２)１〜４ＣＯ２(アルキル)、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクロであり、ここで、それらアリール基、ヘテロアリール基およびヘテロシクロ基の各々は場合により１〜２個のハロゲン、Ｃ１〜４アルキル、ＯＭｅ、ＣＦ３、ＣＮ、ＯＣＦ３、ＣＯ２Ｈ、Ｃ(＝Ｏ)Ｈ、ＣＯ２アルキルおよび／またはＣ(＝Ｏ)アルキルで置換され；
ｎは、０、１または２であり；そして、
ｙは、０、１または２である、
請求項４記載の化合物、またはその医薬的に許容し得る塩、水和物、プロドラッグもしくはエナンチオマー。
【請求項６】
式：
【化３】
2005510476.tif 000003
で示される請求項５記載の化合物、またはその医薬的に許容し得る塩、水和物、プロドラッグもしくはそのエナンチオマー。
【請求項７】
Ｒ１ａは水素またはシアノであって、そしてＲ４ａおよびＲ４ｃは独立してハロゲン、アルキル、シアノ、トリフルオロメチルまたはニトロから選ばれる、請求項６記載の化合物、またはその医薬的に許容し得る塩、水和物、プロドラッグもしくはエナンチオマー。
【請求項８】
式（Ｉｅ）：
【化４】
2005510476.tif 000004
［式中、
Ｒ１ａおよびＲ１ｂは独立して、ハロゲン、Ｃ１〜４アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、シアノ、ニトロ、−ＣＯ２Ｈ、−Ｃ(＝Ｏ)Ｈ、−ＣＯ２アルキル、−Ｃ(＝Ｏ)アルキル、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＨ(ＣＨ２)１〜４ＣＯ２Ｈ、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＨ(ＣＨ２)１〜４ＣＯ２(アルキル)、またはＳ(Ｏ)２アルキルから選ばれ；
場合により置換された（ここで、該置換基は、ハロゲン、Ｃ１〜４アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、シアノ、ニトロ、−ＣＯ２Ｈ、−Ｃ(＝Ｏ)Ｈ、−ＣＯ２アルキルおよび／または−Ｃ(＝Ｏ)アルキルである）フェニル、ベンジル、フェニルオキシ、ベンジルオキシ、またはヘテロアリールから選ばれ；あるいは、
２個のＲ１ｂ基が互いに一緒になってまたは１個のＲ１ｂがＲ１ａと一緒になって、縮合ベンゾ環を形成し；そして、
ｎは、０、１または２である］
で示される請求項３記載の化合物、またはその医薬的に許容し得る塩、水和物、プロドラッグもしくはエナンチオマー。
【請求項９】
Ｒ１ａは、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ＯＣＦ３、アリール、またはヘテロアリールであり；
Ｒ１ｂは、ハロゲン、Ｃ１〜４アルキル、シアノ、ニトロ、−ＣＯ２Ｈ、−Ｃ(＝Ｏ)Ｈ、−ＣＯ２アルキル、または−Ｃ(＝Ｏ)アルキルであり；
Ｒ２は、水素、Ｃ１〜６アルキル、またはＣＯ２ＨもしくはＣＯ２(Ｃ１〜４アルキル)で置換されたＣ１〜６アルキルであり；
Ｒ９は、水素、Ｃ１〜１０アルキル、置換Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、置換Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、フェニル、ピリジル、ピリダジニル、ピリミジニル、−(ＣＨ２)ｓフェニル、−(ＣＨ２)ｓテトラゾリル、−(ＣＨ２)ｓピリジル、−(ＣＨ２)ｓチエニル、−(ＣＨ２)ｓカルバゾリル、−(ＣＨ２)ｓインドリル、−(ＣＨ２)ｓフリル、−(ＣＨ２)ｓキノリル、−(ＣＨ２)ｓＣ３〜６シクロアルキル、−(ＣＨ２)ｓチアゾリル、−(ＣＨ２)ｓピロリル、−(ＣＨ２)ｓイミダゾリル、−(ＣＨ２)ｓイソキサゾリル、−(ＣＨ２)ｓベンゾフリル、−(ＣＨ２)ｓピラゾリル、−Ｃ(＝Ｏ)Ｈ、−Ｃ(＝Ｏ)(アルキル)、−Ｃ(＝Ｏ)Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ(＝Ｏ)フェニル、−Ｃ(＝Ｏ)ピペリジル、−Ｃ(＝Ｏ)モルホリニル、−Ｃ(＝Ｏ)Ｃ３〜６シクロアルキル、−Ｃ(＝Ｏ)ピロリジニル、−Ｃ(＝Ｏ)キノリル、−Ｃ(＝Ｏ)イミダゾリル、−Ｃ(＝Ｏ)ピラゾリル、−Ｃ(＝Ｏ)チアゾリル、−Ｃ(＝Ｏ)キノキサリニル、−Ｃ(＝Ｏ)ピリジル、−Ｃ(＝Ｏ)−１,２,５,６−テトラヒドロピリジル、−Ｃ(＝Ｏ)ベンゾチアゾリル、−Ｃ(＝Ｏ)ベンゾトリアゾリル、−Ｃ(＝Ｏ)ベンゾジオキサニル、−Ｃ(＝Ｏ)ベンゾオキサジアゾリル、−Ｃ(＝Ｏ)１,２,３,４−テトラヒドロキノリル、−Ｃ(＝Ｏ)チエノピラゾリル、−Ｃ(＝Ｏ)(ＣＨ２)ｓテトラゾリル、−Ｃ(＝Ｏ)(ＣＨ２)ｓピリジル、−Ｃ(＝Ｏ)(ＣＨ２)ｓフェニル、−Ｃ(＝Ｏ)(ＣＨ２)ｓピロリジニル、−Ｃ(＝Ｏ)(ＣＨ２)ｓピペリジル、−Ｃ(＝Ｏ)ＣＨ＝ＣＨ(フェニル)、−Ｃ(＝Ｏ)ＣＨ＝ＣＨ(ピリジル)、−Ｃ(＝Ｏ)ＣＨ２Ｏ(アルキル)、−Ｃ(＝Ｏ)ＣＨ２Ｓ(アルキル)、−Ｃ(＝Ｏ)ＣＨ２Ｓ(ピリジル)、−Ｃ(＝Ｏ)ＣＨ２ＳＯ２(アルキル)、−Ｃ(＝Ｏ)ＣＨ２ＳＯ２(フェニル)、−Ｃ(＝Ｏ)ＣＨ２ＮＨ(フェニル)、−Ｃ(＝Ｏ)ＣＨ２ＮＨ(ベンジル)、−Ｃ(＝Ｏ)ＣＨ２ＮＨ(チアゾリル)、−Ｃ(＝Ｏ)ＣＨ２ＮＨＣ(＝Ｏ)ピリジル、−Ｃ(＝Ｏ)ＣＨ２ＮＨＣ(＝Ｏ)フェニル、−(ＣＨ２)ｔＳＯ２(アルキル)、−(ＣＨ２)ｔＳＯ２(フェニル)、−(ＣＨ２)ｔＳＯ２(チエニル)、−(ＣＨ２)ｔＳＯ２(イミダゾリル)、−(ＣＨ２)ｔＳＯ２(フリル)、(ＣＨ２)ｔＳＯ２(ピロリル)、ＳＯ２ＮＨ(フェニル)、−Ｃ(＝Ｓ)ＮＨ２、−Ｃ(＝Ｓ)ＮＨ(アルキル)、−Ｃ(＝Ｓ)ＮＨ(フェニル)、−(ＣＨ２)Ｃ(＝Ｏ)ピロリジニル、−(ＣＨ２)Ｃ(＝Ｏ)ピペリジル、−(ＣＨ２)Ｃ(＝Ｏ)ピペラジニル、−ＣＯ２(アルキル)、−ＣＯ２(フェニル)、−ＣＯ２(ベンジル)、ＮＨＣＯ２(アルキル)、−(ＣＨ２)ｔＣ(＝Ｏ)ＮＨ(フェニル)、−(ＣＨ２)ｔＣ(＝Ｏ)ＮＨ(ピペリジル)、−(ＣＨ２)ｔＣ(＝Ｏ)ＮＨ(チエニル)、−(ＣＨ２)ｔＣ(＝Ｏ)ＮＨ(チアゾリル)、−(ＣＨ２)ｔＣ(＝Ｏ)ＮＨ(シクロペンチル)、−(ＣＨ２)ｔＣ(＝Ｏ)ＮＨ(シクロペンテニル)、−(ＣＨ２)ｔＣ(＝Ｏ)ＮＨ(ベンジル)、−(ＣＨ２)ｔＣ(＝Ｏ)ＮＨ(ピロリジニル)、−(ＣＨ２)ｔＣ(＝Ｏ)ＮＨ(ピペラジニル)、−(ＣＨ２)ｔＣ(＝Ｏ)ＮＨ２、−(ＣＨ２)ｔＣ(＝Ｏ)ＮＨ(アルキル)、−(ＣＨ２)ｔＣ(＝Ｏ)Ｎ(アルキル)２、−(ＣＨ２)ｔＣ(＝Ｏ)Ｎ(Ｃ１〜４アルキル)(フェニル)、−(ＣＨ２)ｔＣ(＝Ｏ)Ｎ(Ｃ１〜４アルキル)(チエニル)、−(ＣＨ２)ｔＣ(＝Ｏ)Ｎ(Ｃ１〜４アルキル)(チアゾリル)、−(ＣＨ２)ｔＣ(＝Ｏ)Ｎ(Ｃ１〜４アルキル)(ベンジル)、または−(ＣＨ２)ｔＣ(＝Ｏ)Ｎ(Ｃ１〜４アルキル)ＣＯ２(ア��キル)から選ばれ、ここで、各Ｒ９は場合により１〜２個のＲ１８で置換され；
Ｒ１８は、−(ＣＨ２)ｑハロゲン、−(ＣＨ２)ｑニトロ、−(ＣＨ２)ｑシアノ、−(ＣＨ２)ｑハロアルキル、−(ＣＨ２)ｑハロアルコキシ、−(ＣＨ２)ｑＳＲ２４、Ｃ３〜７シクロアルキル、−ＳＯ２Ｒ２４、−ＯＲ２４、−(ＣＨ２)ｑＣＯ２Ｒ２４、−(ＣＨ２)ｑＮＲ２４Ｒ２５、−(ＣＨ２)ｑＮＨＣＯ２Ｒ２４、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＨ−ＳＯ２Ｒ２４、−Ｃ(＝Ｏ)(ＣＨ２)ｑＮＲ２４Ｒ２５、−Ｏ(ＣＨ２)ｒＮＲ２４Ｒ２５、−Ｃ(＝Ｏ)Ｒ２４、−(ＣＨ２)ｑＲ２４、または場合によりＣＯ２Ｒ２４で置換された−Ｃ１〜４アルキルもしくは−Ｃ２〜４アルケニルから選ばれ；
Ｒ２４が−ＳＯ２Ｒ２４のようにスルホニル基と結合する場合には、Ｒ２４は水素でないとう条件で、Ｒ２４は、水素、アルキル、フェニル、ベンジル、Ｃ３〜７シクロアルキル、５もしくは６員のヘテロアリール、または４〜７員のヘテロシクロから選ばれ、これらは場合により１〜２個の置換基（該置換基は、Ｃ１〜４アルキル、ハロゲン、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、−ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、−Ｓ(Ｃ１〜４アルキル)、アミノ、および／またはアミノＣ１〜４アルキルである）で置換され；
Ｒ２５は、水素またはアルキルから選ばれ；
ｎは、０、１または２であり；
ｐは、１または２であり；
ｑは、０、１、２、３または４であり；
ｒは、１、２、３または４であり；
ｓは、０、１、２、３または４であり；そして、
ｔは、１、２、３または４である、
請求項８記載の化合物、またはその医薬的に許容し得る塩、水和物、プロドラッグもしくはエナンチオマー。
【請求項１０】
Ｊは、式：
【化５】
2005510476.tif 000005
【化６】
2005510476.tif 000006
から選ばれ；
Ａ１は、結合、Ｃ１〜２アルキレン、またはＣ２〜３アルケニレンであり；
Ｑは、結合、−Ｃ(＝Ｏ)−、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＲ１７−、−ＳＯ２−、−ＣＯ２-、またはＮＲ１７ＣＯ２−であり；
Ａ２は、結合、Ｃ１〜３アルキレン、Ｃ２〜３アルケニレン、−Ｃ１〜４アルキレン−ＮＲ１７-、−Ｃ１〜４アルキレン−ＮＲ１７Ｃ(＝Ｏ)−、−Ｃ１〜４アルキレン−Ｓ−、−Ｃ１〜４アルキレン−ＳＯ２−、または−Ｃ１〜４アルキレン−Ｏ−であり、ここで、該Ａ２アルキレン基は分枝または直鎖であり、そしてこのものは場合により−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２(Ｃ１〜４アルキル)、−Ｓ(Ｃ１〜４アルキル)、ＮＨ２、−ＮＨ(Ｃ１〜４アルキル)、または−Ｎ(Ｃ１〜４アルキル)２から選ばれる基で置換され；
Ｒ１７は、水素またはアルキルであり；
Ｒ１８およびＲ１９は、水素、(Ｃ１〜６)アルキル、(Ｃ２〜６)アルケニル、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２(Ｃ１〜６アルキル)、Ｃ(＝Ｏ)Ｈ、Ｃ(＝Ｏ)(Ｃ１〜６アルキル)、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、(Ｃ１〜４)アルコキシ、(Ｃ１〜４)ハロアルキル、(Ｃ１〜４)ハロアルコキシ、ＮＨ２、ＮＨ(Ｃ１〜４アルキル)、Ｎ(Ｃ１〜４アルキル)２、Ｎ(Ｃ１〜４アルキル)３＋、−Ｃ(＝Ｏ)(ＣＨ２)ＮＨ２、−ＮＨＣＯ２(Ｃ１〜４アルキル)、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＨＳＯ２(Ｃ１〜４アルキル)、ＳＯ２(Ｃ１〜４アルキル)、フェニル、Ｃ３〜７シクロアルキル、５〜６員のヘテロアリール、または４〜７員のヘテロシクロから選ばれ、ここでＲ１８基およびＲ１９基は各々場合により、１または２個の(Ｃ１〜４)アルキル、(Ｃ２〜４)アルケニル、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２(Ｃ１〜４アルキル)、Ｃ(＝Ｏ)Ｈ、Ｃ(＝Ｏ)(Ｃ１〜４アルキル)、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、(Ｃ１〜４)アルコキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ＮＨ２、ＮＨ(Ｃ１〜４アルキル)、Ｎ(Ｃ１〜４アルキル)２、Ｎ(Ｃ１〜４アルキル)３＋、−Ｃ(＝Ｏ)(ＣＨ２)ＮＨ２、−ＮＨＣＯ２(Ｃ１〜４アルキル)、および／またはＳＯ２(Ｃ１〜４アルキル)で置換され；
ｆは、０、１、２、または３であり；そして、
ｇは、−１、０、１、または２である、
請求項１記載の化合物、またはその医薬的に許容し得る塩、水和物、プロドラッグもしくはエナンチオマー。
【請求項１１】
ＺがＣＲ４ｂである、請求項１記載の化合物、またはその医薬的に許容し得る塩、水和物、プロドラッグもしくはエナンチオマー。
【請求項１２】
Ｊが、
【化７】
2005510476.tif 000007
【化８】
2005510476.tif 000008
【化９】
2005510476.tif 000009
【化１０】
2005510476.tif 000010
【化１１】
2005510476.tif 000011
【化１２】
2005510476.tif 000012
【化１３】
2005510476.tif 000013
【化１４】
2005510476.tif 000014
【化１５】
2005510476.tif 000015
【化１６】
2005510476.tif 000016
のうちの１つから選ばれる、式：
【化１７】
2005510476.tif 000017
で示される請求項３記載の化合物、またはその医薬的に許容し得る塩、水和物、プロドラッグもしくはエナンチオマー。
【請求項１３】
式：
【化１８】
2005510476.tif 000018
［式中、
Ｒ１ａは、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ＯＣＦ３、アリール、またはヘテロアリールであり；
Ｒ１ｂは、ハロゲン、Ｃ１〜４アルキル、シアノ、ニトロ、−ＣＯ２Ｈ、−Ｃ(＝Ｏ)Ｈ、−ＣＯ２アルキル、または−Ｃ(＝Ｏ)アルキルであり；
Ｒ２は、水素、Ｃ１〜６アルキル、またはＣＯ２ＨもしくはＣＯ２(Ｃ１〜４アルキル)で置換されたＣ１〜６アルキルであり；
Ｒ１８は、(Ｃ１〜４)アルキル、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２(Ｃ１〜４アルキル)、Ｃ(＝Ｏ)Ｈ、Ｃ(＝Ｏ)(Ｃ１〜４アルキル)、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、(Ｃ１〜４)アルコキシ、(Ｃ１〜４)ハロアルキル、(Ｃ１〜４)ハロアルコキシ、ＮＨ２、ＮＨ(Ｃ１〜４アルキル)、Ｎ(Ｃ１〜４アルキル)２、Ｎ(Ｃ１〜４アルキル)３＋、−Ｃ(＝Ｏ)(ＣＨ２)ＮＨ２、−ＮＨＣＯ２(Ｃ１〜４アルキル)、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＨＳＯ２(Ｃ１〜４アルキル)、ＳＯ２(Ｃ１〜４アルキル)、チエニル、テトラゾリル、トリアゾリル、ピラゾリル、またはイミダゾリルから選ばれ；
ｆは、０、１、２または３であり；そして、
ｆは、０または１である］
で示される請求項１記載の化合物、またはその医薬的に許容し得る塩、水和物、プロドラッグもしくはエナンチオマー。
【請求項１４】
式：
【化１９】
2005510476.tif 000019
［式中、
Ｒ１ａは、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ＯＣＦ３、アリール、またはヘテロアリールであり；
Ｒ１ｂは、ハロゲン、Ｃ１〜４アルキル、シアノ、ニトロ、−ＣＯ２Ｈ、−Ｃ(＝Ｏ)Ｈ、−ＣＯ２アルキル、または−Ｃ(＝Ｏ)アルキルであり；
Ｒ２は、水素、Ｃ１〜６アルキル、またはＣＯ２ＨもしくはＣＯ２(Ｃ１〜４アルキル)で置換されたＣ１〜６アルキルであり；
Ｒ１８は、(Ｃ１〜４)アルキル、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２(Ｃ１〜４アルキル)、Ｃ(＝Ｏ)Ｈ、Ｃ(＝Ｏ)(Ｃ１〜４アルキル)、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、(Ｃ１〜４)アルコキシ、(Ｃ１〜４)ハロアルキル、(Ｃ１〜４)ハロアルコキシ、ＮＨ２、ＮＨ(Ｃ１〜４アルキル)、Ｎ(Ｃ１〜４アルキル)２、Ｎ(Ｃ１〜４アルキル)３＋、−Ｃ(＝Ｏ)(ＣＨ２)ＮＨ２、−ＮＨＣＯ２(Ｃ１〜４アルキル)、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＨＳＯ２(Ｃ１〜４アルキル)、ＳＯ２(Ｃ１〜４アルキル)、チエニル、テトラゾリル、トリアゾリル、ピラゾリル、またはイミダゾリルから選ばれ；
ｆは、０、１、２または３であり；そして、
ｆは、０または１である］
で示される請求項１記載の化合物、またはその医薬的に許容し得る塩、水和物、プロドラッグもしくはエナンチオマー。
【請求項１５】
式：
【化２０】
2005510476.tif 000020
［式中、
ＬおよびＫは独立して、ＯまたはＳであり；
Ｚは、ＮまたはＣＲ４ｂであり；
Ｊは、−(ＣＲ９ａＲ９ｃ)ｘまたは−(ＣＲ９ａＲ９ｃ)ｙ−ＮＲ９ｃ−(ＣＲ９ａＲ９ｂ)ｚ−から選ばれ、ここで、
ｙおよびＺがあわせて２より大きくないという条件で、ｘは１、２または３であり、ｙは０、１または２であり、そしてｚは０、１または２であり；
Ｔ１は、−Ｎ−または−ＣＨ−であり；
Ｒ１ａおよびＲ１ｂは独立して、アルキル、置換アルキル、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ＯＲ１０、ＮＲ１０Ｒ１１、Ｃ(＝Ｏ)Ｒ１０、ＣＯ２Ｒ１０、Ｃ(＝Ｏ)ＮＲ１０Ｒ１１、ＮＲ１０Ｃ(＝Ｏ)Ｒ１１、ＮＲ１０Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ１１、ＳＲ１０、Ｓ(Ｏ)ｏＲ１０ａ、ＮＲ１０ＳＯ２Ｒ１０ａ、ＮＨＣＨ(アルキル)ＣＯ２Ｒ１０、ＳＯ２ＮＲ１０Ｒ１１、シクロアルキル、ヘテロシクロ、アリール、またはヘテロアリールから選ばれるか；あるいは、
２個のＲ１ｂが互いに一緒になってまたは１個のＲ１ｂがＲ１ａと一緒になって、縮合ベンゾ環を形成し；
Ｒ２は、水素、アルキル、置換アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクロ、またはヘテロアリールから選ばれ；
Ｒ４ａ、Ｒ４ｂおよびＲ４ｃは、ハロゲン、アルキル、シアノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アリールオキシ、アリールチオ、またはニトロから選ばれ；
Ｒ９ａおよびＲ９ｂは各々独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１〜４アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、またはシアノから選ばれるか；あるいは、
Ｒ９ａおよびＲ９ｂは一緒になって、ケト(＝Ｏ)を形成し；
Ｒ９ｃは、水素またはＡ１−Ｑ−Ａ２−Ｒ１６から選ばれ；
Ａ１は、結合、Ｃ１〜２アルキレン、またはＣ２〜３アルケニレンであり；
Ｑは、結合、−Ｃ(＝Ｏ)−、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＲ１７−、−ＳＯ２−、−ＣＯ２−、または−ＮＲ１７ＣＯ２−であり；
Ａ２は、結合、Ｃ１〜３アルキレン、Ｃ２〜３アルケニレン、−Ｃ１〜４アルキレン−ＮＲ１７−、−Ｃ１〜４アルキレン−ＮＲ１７Ｃ(＝Ｏ)−、−Ｃ１〜４アルキレン−Ｓ−、−Ｃ１−４アルキレン−ＳＯ２−、または−Ｃ１〜４アルキレン−Ｏ−であり、該Ａ２アルキレン基は分枝または直鎖であって、場合により−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２(Ｃ１〜４アルキル)、−Ｓ(Ｃ１〜４アルキル)、ＮＨ２、−ＮＨ(Ｃ１〜４アルキル)、または−Ｎ(Ｃ１〜４アルキル)２から選ばれる基で置換され；
Ｒ１０およびＲ１１は（ｉ）互いに独立して、水素、アルキル、置換アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクロから選ばれるか；あるいは、（ｉｉ）Ｒ１０はＲ１２と一緒になってヘテロアリールまたはヘテロシクロを形成し；
Ｒ１０ａは、アルキル、置換アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクロであり；
Ｒ１６は、アルキル、アルケニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロから選ばれ、各Ｒ１６は場合により１〜３個のＲ１８で置換され；
Ｒ１７は、水素またはアルキルであり；
Ｒ１８は、Ｃ１〜６アルキル、置換Ｃ１〜６アルキル、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ＯＲ２０、ＮＲ２０Ｒ２１、Ｃ(＝Ｏ)Ｒ２０、ＣＯ２Ｒ２０、Ｃ(＝Ｏ)ＮＲ２０Ｒ２１、Ｃ(＝Ｏ)ＮＲ２０ＳＯ２Ｒ２０ａ、ＮＲ２０Ｃ(＝Ｏ)Ｒ２１、ＮＲ２０Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ２１、ＳＲ２０、Ｓ(Ｏ)ｕＲ２０ａ、ＮＲ２０ＳＯ２Ｒ２０ａ、ＮＨＣＨ(アルキル)ＣＯ２Ｒ２０、ＮＨ−(ＣＨ２)１〜４−ＣＯ２Ｒ２０、ＳＯ２ＮＲ２０Ｒ２１、Ｃ３〜７シクロアルキル、フェニル、４〜７員のヘテロシクロ、または５もしくは６員のヘテロアリールから選ばれ、それらＣ３〜７シクロアルキル基、フェニル基、４〜７員のヘテロシクロ基、または５もしくは６員のヘテロアリール基は場合により１〜２個のＲ２２で置換され；
Ｒ２０およびＲ２１は、水素、アルキル、アルケニル、Ｃ３〜７シクロアルキル、フェニル、ベンジル、フェニルエチル、ナフチル、４〜７員のヘテロシクロ、または５もしくは６員のヘテロアリールから選ばれるか、あるいは同じ窒素原子と結合する場合には一緒になってヘテロシクロまたはヘテロアリールを形成し、ここで、Ｒ２０およびＲ２１は各々場合により１〜２個のＲ２２で置換され；
Ｒ２０ａは、アルキル、アルケニル、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２(アルキル)、Ｃ３〜７シクロアルキル、フェニル、ベンジル、フェニルエチル、ナフチル、４〜７員のヘテロシクロ、または５もしくは６員のヘテロアリールから選ばれ、各Ｒ２０ａは場合により１〜２個のＲ２２で置換され；
Ｒ２２は、(Ｃ１〜６)アルキル、(Ｃ２〜６)アルケニル、ヒドロキシ、シアノ、ＣＦ３、Ｏ(Ｃ１〜６アルキル)、ＯＣＦ３、Ｃ(＝Ｏ)Ｈ、Ｃ(＝Ｏ)(Ｃ１〜６アルキル)、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２(Ｃ１〜６アルキル)、ＮＨＣＯ２(Ｃ１〜６アルキル)、−Ｓ(Ｃ１〜６アルキル)、−ＮＨ２、ＮＨ(Ｃ１〜６アルキル)、Ｎ(Ｃ１〜６アルキル)２、Ｎ(ＣＨ３)３＋、ＳＯ２(Ｃ１〜６アルキル)、Ｃ(＝Ｏ)(Ｃ１〜４アルキレン)ＮＨ２、Ｃ(＝Ｏ)(Ｃ１〜４アルキレン)ＮＨ(アルキル)、およびＣ(＝Ｏ)(Ｃ１〜４アルキレン)Ｎ(Ｃ１〜４アルキル)２からなる群から選ばれ；
ｏおよびｕは独立して、１または２であり；そして、
ｎは、０、１または２である］
で示される化合物、またはその医薬的に許容し得る塩、水和物、プロドラッグもしくはエナンチオマー。
【請求項１６】
Ｒ４ａおよびＲ４ｂがクロロである、請求項１５記載の化合物、またはその医薬的に許容し得る塩、水和物、プロドラッグもしくはエナンチオマー。
【請求項１７】
Ｒ１ａがシアノまたはハロゲンである、請求項１５記載の化合物、またはその医薬的に許容し得る塩、水和物、プロドラッグもしくはエナンチオマー。
【請求項１８】
式：
【化２１】
2005510476.tif 000021
で示される請求項１５記載の化合物、またはその医薬的に許容し得る塩、水和物、プロドラッグもしくはエナンチオマー。
【請求項１９】
Ｒ２は、水素、Ｃ１〜６アルキル、または置換Ｃ１〜６アルキルから選ばれ、ここで、該置換基は、アミノ、ＮＨ(Ｃ１〜４アルキル)、Ｎ(アルキル)２、Ｃ(＝Ｏ)Ｈ、Ｃ(＝Ｏ)Ｃ１〜４アルキル、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２(Ｃ１〜４アルキル)、ＳＯ２Ｃ１〜４アルキル、ＳＯ３Ｈ、および／またはＰＯ(ＯＨ)２であり；
Ｒ４ａおよびＲ４ｂは、ハロゲン、Ｃ１〜４アルキル、シアノ、ハロＣ１〜４アルキル、またはハロＣ１〜４アルコキシから選ばれ；
Ｊは、−(ＣＨＲ９ｃ)ｘ−、または−(ＣＨ２)ｙ−ＮＲ９ｃ−であり；
Ｒ９ｃは、Ａ１−Ｑ−Ａ２−Ｒ１６であり；
Ｒ１６は、（ａ）水素、または場合により１〜２個の置換基（該置換基は、ＯＨ、Ｏ(Ｃ１〜４アルキル)、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２(Ｃ１〜４アルキル)、ＮＨ２、−ＮＨ(Ｃ１〜４アルキル)、および／またはＮ(Ｃ１〜４アルキル)２である）で置換されたＣ１〜６アルキルもしくはＣ２〜６アルケニル；または、
（ｂ）フラニル、インドリル、カルバゾリル、ピラゾリル、ピロリル、チエニル、ピリジル、ピリミジニル、ベンゾフラニル、イソキサゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、フェニル、ピペリジル、ピロリジニル、ピリダジニル、Ｃ３〜７シクロアルキル、ピペラジニル、チアゾリル、モルホリニル、１,２,５,６−テトラヒドロピリジル、キノキサリニル、ベンゾチアゾリル、ベンゾトリアゾリル、ベンゾジオキサニル、ベンゾオキサジアゾリル、チエノピラゾリル、テトラヒドロキノリニル、もしくはキノリニル
から選ばれ、ここで、
各該環状Ｒ１６基は、場合により３個までのＲ１８で置換され；
Ｒ１７は、水素またはアルキルであり；そして、
Ｒ１８は、水素、(Ｃ１〜６)アルキル、(Ｃ２〜６)アルケニル、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２(Ｃ１〜６アルキル)、Ｃ(＝Ｏ)Ｈ、Ｃ(＝Ｏ)(Ｃ１〜６アルキル)、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、(Ｃ１〜４)アルコキシ、(Ｃ１〜４)ハロアルキル、(Ｃ１〜４)ハロアルコキシ、ＮＨ２、ＮＨ(Ｃ１〜４アルキル)、Ｎ(Ｃ１〜４アルキル)２、Ｎ(Ｃ１〜４アルキル)３＋、−Ｃ(＝Ｏ)(ＣＨ２)ＮＨ２、−ＮＨＣＯ２(Ｃ１〜４アルキル)、ＳＯ２(Ｃ１〜４アルキル)、フェニル、Ｃ３〜７シクロアルキル、５〜６員のヘテロアリール、または４〜７員のヘテロシクロから選ばれ、ここで各Ｒ１８基は場合により１〜２個の置換基（該置換基は、(Ｃ１〜４)アルキル、(Ｃ２〜４)アルケニル、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２(Ｃ１〜４アルキル)、Ｃ(＝Ｏ)Ｈ、Ｃ(＝Ｏ)(Ｃ１〜４アルキル)、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、(Ｃ１〜４)アルコキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ＮＨ２、ＮＨ(Ｃ１〜４アルキル)、Ｎ(Ｃ１〜４アルキル)２、Ｎ(Ｃ１〜４アルキル)３＋、−Ｃ(＝Ｏ)(ＣＨ２)ＮＨ２、−ＮＨＣＯ２(Ｃ１〜４アルキル)、および／またはＳＯ２(Ｃ１〜４アルキル)である）で置換される、
請求項１８記載の化合物、またはその医薬的に許容し得る塩、水和物、プロドラッグもしくはエナンチオマー。
【請求項２０】
式：
【化２２】
2005510476.tif 000022
［式中、
Ｒ１ａは、シアノまたはハロゲンであり；
Ｒ１ｂは、ハロゲン、Ｃ１〜４アルキル、シアノ、ニトロ、−ＣＯ２Ｈ、−Ｃ(＝Ｏ)Ｈ、−ＣＯ２アルキル、または−Ｃ(＝Ｏ)アルキルであり；
Ｒ２は、水素、Ｃ１〜６アルキル、またはＣＯ２ＨもしくはＣＯ２(Ｃ１〜４アルキル)で置換されたＣ１〜６アルキルであり；
Ｒ１８は、(Ｃ１〜４)アルキル、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２(Ｃ１〜４アルキル)、Ｃ(＝Ｏ)Ｈ、Ｃ(＝Ｏ)(Ｃ１〜４アルキル)、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、(Ｃ１〜４)アルコキシ、(Ｃ１〜４)ハロアルキル、(Ｃ１〜４)ハロアルコキシ、ＮＨ２、ＮＨ(Ｃ１〜４アルキル)、Ｎ(Ｃ１〜４アルキル)２、Ｎ(Ｃ１〜４アルキル)３＋、−Ｃ(＝Ｏ)(ＣＨ２)ＮＨ２、−ＮＨＣＯ２(Ｃ１〜４アルキル)、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＨＳＯ２(Ｃ１〜４アルキル)、ＳＯ２(Ｃ１〜４アルキル)、チエニル、テトラゾリル、トリアゾリル、ピラゾリル、またはイミダゾリルから選ばれ；
ｆは、０、１、２または３であり；そして、
ｆは、０または１である］
で示される請求項１９記載の化合物、またはその医薬的に許容し得る塩、水和物、プロドラッグもしくはエナンチオマー。
【請求項２１】
式：
【化２３】
2005510476.tif 000023
［式中、
Ｒ１ａは、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ＯＣＦ３、アリール、またはヘテロアリールであり；
Ｒ１ｂは、ハロゲン、Ｃ１〜４アルキル、シアノ、ニトロ、−ＣＯ２Ｈ、−Ｃ(＝Ｏ)Ｈ、−ＣＯ２アルキル、または−Ｃ(＝Ｏ)アルキルであり；
Ｒ２は、水素、Ｃ１〜６アルキル、またはＣＯ２ＨもしくはＣＯ２(Ｃ１〜４アルキル)で置換されたＣ１〜６アルキルであり；
Ｒ１８は、(Ｃ１〜４)アルキル、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２(Ｃ１〜４アルキル)、Ｃ(＝Ｏ)Ｈ、Ｃ(＝Ｏ)(Ｃ１〜４アルキル)、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、(Ｃ１〜４)アルコキシ、(Ｃ１〜４)ハロアルキル、(Ｃ１〜４)ハロアルコキシ、ＮＨ２、ＮＨ(Ｃ１〜４アルキル)、Ｎ(Ｃ１〜４アルキル)２、Ｎ(Ｃ１〜４アルキル)３＋、−Ｃ(＝Ｏ)(ＣＨ２)ＮＨ２、−ＮＨＣＯ２(Ｃ１〜４アルキル)、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＨＳＯ２(Ｃ１〜４アルキル)、ＳＯ２(Ｃ１〜４アルキル)、チエニル、テトラゾリル、トリアゾリル、ピラゾリル、またはイミダゾリルから選ばれ；
ｆは、０、１、２または３であり；そして、
ｆは、０または１である］
で示される請求項１９記載の化合物、またはその医薬的に許容し得る塩、水和物、プロドラッグもしくはエナンチオマー。
【請求項２２】
請求項１記載の化合物の少なくとも１つ、およびその医薬的に許容し得る担体または希釈物を含有する、医薬組成物。
【請求項２３】
請求項１５記載の化合物の少なくとも１つ、およびその医薬的に許容し得る担体または希釈物を含有する、医薬組成物。
【請求項２４】
哺乳動物におけるＬＦＡ−１／ＩＣＡＭ−関連疾患を抑制するための医薬組成物であって、治療学的に有効な量の請求項１記載の化合物および医薬的に許容し得る担体または希釈物を含有する、該医薬組成物。
【請求項２５】
ＬＦＡ−１／ＩＣＡＭ−関連疾患が、急性または慢性の対宿主性移植片反応、急性または慢性の移植拒絶反応、多発性硬化症、関節リウマチ、乾癬性関節炎、骨関節炎、骨粗しょう症、糖尿病、のう胞性線維症、炎症性腸疾患、過敏性大腸症候群、クローン病、潰瘍性大腸炎、アルツハイマー疾患、ショック、強直性脊椎炎、胃炎、結膜炎、膵炎、多発性臓器損傷症候群、心筋梗塞、アテローム硬化症、発作、再灌流損傷、急性糸球体腎炎、血管炎、温熱性損傷、壊死性全腸炎、顆粒球輸血関連症候群、シェーグレン症候群、湿疹、アトピー性皮膚炎、接触性皮膚炎、じんま疹、強皮症、乾癬、喘息、肺線維症、アレルギー性鼻炎、酸素毒性、肺気腫、慢性気管支炎、急性呼吸窮迫症候群、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ)、Ｂ型肝炎、Ｃ型肝炎、臓器組織自己免疫疾患、自己免疫甲状腺炎、ブドウ膜炎、全身性ループスエリテマトーデス、アジソン病、自己免疫性多腺性疾患、またはグレーブス病から選ばれる、請求項２４記載の医薬組成物。
【請求項２６】
哺乳動物における炎症性疾患または免疫疾患を処置するための医薬組成物であって、治療学的に有効な量の請求項１記載の化合物および医薬的に許容し得る担体または希釈物を含有する、該医薬組成物。
【請求項２７】
炎症性疾患または免疫疾患が、急性または慢性の移植拒絶反応、関節リウマチ、骨関節炎、糖尿病、喘息、炎症性腸疾患または慢性閉塞性肺疾患から選ばれる、請求項２６記載の医薬組成物。
【請求項２８】
治療学的な活性を有する化合物の製造に有用な中間体であって、式：
【化２４】
2005510476.tif 000024
［式中、
ＬおよびＫは、ＯまたはＳであり；
Ｚは、ＮまたはＣＲ４ｂであり；
Ｒ１ａは、ハロゲンまたはシアノから選ばれ；
Ｒ１ｂは、アルキル、置換アルキル、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ＯＲ１０、ＮＲ１０Ｒ１１、Ｃ(＝Ｏ)Ｒ１０、ＣＯ２Ｒ１０、Ｃ(＝Ｏ)ＮＲ１０Ｒ１１、ＮＲ１０Ｃ(＝Ｏ)Ｒ１１、ＮＲ１０Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ１１、ＳＲ１０、Ｓ(Ｏ)ｏＲ１０ａ、Ｒ１０ＳＯ２Ｒ１０ａ、ＮＨＣＨ(アルキル)ＣＯ２Ｒ１０、ＳＯ２ＮＲ１０Ｒ１１、シクロアルキル、ヘテロシクロ、アリール、またはヘテロアリールから選ばれ；
Ｒ２は、Ｃ１〜６アルキルまたは−Ｃ(＝Ｏ)(Ｃ１−４アルキル)から選ばれ；
Ｒ４ａ、Ｒ４ｂおよびＲ４ｃは独立して、水素、ハロゲン、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、ニトロ、シアノ、ＳＲ１４、ＯＲ１４、ＮＲ１４Ｒ１５、ＮＲ１４Ｃ(＝Ｏ)Ｒ１５、ＣＯ２Ｒ１４、Ｃ(＝Ｏ)Ｒ１４、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＲ１４Ｒ１５、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロアリールから選ばれ；
Ｒ１０およびＲ１１は、（ｉ）互いに独立して水素、アルキル、置換アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクロから選ばれるか；あるいは、
（ｉｉ）Ｒ１０はＲ１１と一緒になって、ヘテロアリールまたはヘテロシクロを形成し；
Ｒ１０ａは、アルキル、置換アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクロであり；
Ｒ１４およびＲ１５は、（ｉ）互いに独立して水素、アルキル、置換アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクロから選ばれるか；あるいは、（ｉｉ）Ｒ１４はＲ１５と一緒になってヘテロアリールまたはヘテロ環を形成し；
ｎは、０、１または２であり；そして、
ｏは、１または２である］
で示される、該中間体。
【請求項２９】
式：
【化２５】
2005510476.tif 000025
の１つから選ばれる、請求項２８記載の中間体。
【請求項３０】
Ｒ９は、
【化２６】
2005510476.tif 000026
【化２７】
2005510476.tif 000027
から選ばれ；
Ａ１は、結合、Ｃ１〜２アルキレン、またはＣ２〜３アルケニレンであり；
Ｑは、結合、−Ｃ(＝Ｏ)−、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＲ１７−、−ＳＯ２−、−ＣＯ２-、またはＮＲ１７ＣＯ２−であり；
Ａ２は、結合、Ｃ１〜３アルキレン、Ｃ２〜３アルケニレン、−Ｃ１〜４アルキレン−ＮＲ１７−、−Ｃ１〜４アルキレン−ＮＲ１７Ｃ(＝Ｏ)−、−Ｃ１〜４アルキレン−Ｓ−、−Ｃ１〜４アルキレン−ＳＯ２−、または−Ｃ１〜４アルキレン−Ｏ−であり、ここで、該Ａ２アルキレン基は分枝または直鎖であり、そしてこのものは場合により−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２(Ｃ１〜４アルキル)、−Ｓ(Ｃ１〜４アルキル)、ＮＨ２、−ＮＨ(Ｃ１〜４アルキル)、または−Ｎ(Ｃ１〜４アルキル)２から選ばれる基で置換され；
Ｒ１７は、水素またはアルキルであり；
Ｒ１８およびＲ１９は、水素、(Ｃ１〜６)アルキル、(Ｃ２〜６)アルケニル、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２(Ｃ１〜６アルキル)、Ｃ(＝Ｏ)Ｈ、Ｃ(＝Ｏ)(Ｃ１〜６アルキル)、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、(Ｃ１〜４)アルコキシ、(Ｃ１〜４)ハロアルキル、(Ｃ１〜４)ハロアルコキシ、ＮＨ２、ＮＨ(Ｃ１〜４アルキル)、Ｎ(Ｃ１〜４アルキル)２、Ｎ(Ｃ１〜４アルキル)３＋、−Ｃ(＝Ｏ)(ＣＨ２)ＮＨ２、−ＮＨＣＯ２(Ｃ１〜４アルキル)、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＨＳＯ２(Ｃ１〜４アルキル)、ＳＯ２(Ｃ１〜４アルキル)、フェニル、Ｃ３〜７シクロアルキル、５〜６員のヘテロアリール、または４〜７員のヘテロシクロから選ばれ、ここでＲ１８基およびＲ１９基は各々場合により、１または２個の(Ｃ１〜４)アルキル、(Ｃ２〜４)アルケニル、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２(Ｃ１〜４アルキル)、Ｃ(＝Ｏ)Ｈ、Ｃ(＝Ｏ)(Ｃ１〜４アルキル)、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、(Ｃ１〜４)アルコキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ＮＨ２、ＮＨ(Ｃ１〜４アルキル)、Ｎ(Ｃ１〜４アルキル)２、Ｎ(Ｃ１〜４アルキル)３＋、−Ｃ(＝Ｏ)(ＣＨ２)ＮＨ２、−ＮＨＣＯ２(Ｃ１〜４アルキル)、および／またはＳＯ２(Ｃ１〜４アルキル)で置換され；
ｆは、０、１、２、または３であり；そして、
ｇは、−１、０、１、または２である、
請求項８記載の化合物、またはその医薬的に許容し得る塩、水和物、塩、水和物、プロドラッグもしくはエナンチオマー。
【請求項３１】
式：
【化２８】
2005510476.tif 000028
で示される請求項２０記載の化合物、またはそのエナンチオマー、ジアステレオマー、医薬的に許容し得る塩、水和物、溶媒和物もしくはプロドラッグ。
【請求項３２】
式：
【化２９】
2005510476.tif 000029
で示される請求項１６記載の化合物、またはそのエナンチオマー、ジアステレオマー、医薬的に許容し得る塩、水和物、溶媒和物もしくはプロドラッグ。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００４８
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００４８】
典型的な三環ヘテロアリール基は、カルバゾリル、ベンゾインドリル、フェナントロリニル、アクリジニル、フェナントリジニル、キサンテニルなどを含む。