【手続補正書】
【提出日】平成18年10月25日(2006.10.25)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】次式：
【化１】
2004510761.tif 000001
（ここで、
Ｒ1はＣ1〜Ｃ6アルコキシ、ニトロ、ホスホナト、アミノ、スルファミル、カルボキシ、アセトキシ及びジメチルアミノ（Ｃ2〜Ｃ6アルコキシ）よりなる群から選ばれ、
Ｒ2及びＲ3は独立してハロゲン、Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、ホスホナト、アミノ、スルファミル、カルボキシ、アセトキシ及びジメチルアミノ（Ｃ2〜Ｃ6アルコキシ）よりなる群から選ばれる。
ただし、Ｒ2は、Ｒ3が４−ハロゲンであるときは２−ハロゲンではないものとする。）
の化合物又はその製薬上許容できる塩。
【請求項２】  Ｒ1がＣ1〜Ｃ6アルコキシ、ニトロ、ホスホナト、アミノ、スルファミル、アセトキシ及びジメチルアミノ（Ｃ2〜Ｃ6アルコキシ）よりなる群から選ばれ、Ｒ2及びＲ3が独立してハロゲン、Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、ホスホナト、アミノ、スルファミル、アセトキシ及びジメチルアミノ（Ｃ2〜Ｃ6アルコキシ）よりなる群から選ばれる請求項１に記載の化合物又はその製薬上許容できる塩。
【請求項３】  Ｒ1がＣ1〜Ｃ6アルコキシであり、Ｒ2及びＲ3が独立してヒドロキシ、ニトロ及びＣ1〜Ｃ6アルコキシよりなる群から選ばれる請求項２に記載の化合物又はその製薬上許容できる塩。
【請求項４】  （Ｅ）−３−ヒドロキシ−４−ニトロスチリル−４−クロルベンジルスルホンである請求項３に記載の化合物又はその製薬上許容できる塩。
【請求項５】  Ｒ1、Ｒ2及びＲ3がＣ1〜Ｃ6アルコキシであり、同一であっても異なっていてもよい請求項３に記載の化合物。
【請求項６】  （Ｅ）−３−メトキシ−４−エトキシスチリル−４−メトキシベンジルスルホンである請求項５に記載の化合物。
【請求項７】  （Ｅ）−２，６−ジメトキシスチリル−４−メトキシベンジルスルホンである請求項５に記載の化合物。
【請求項８】  次式：
【化２】
2004510761.tif 000002
（ここで、
Ｒ4はＣ1〜Ｃ6アルコキシ、ホスホナト、アミノ、スルファミル、カルボキシ、アセトキシ及びジメチルアミノ（Ｃ2〜Ｃ6アルコキシ）よりなる群から選ばれ、
Ｒ5は水素、Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ、ホスホナト、アミノ、スルファミル、カルボキシ、アセトキシ及びジメチルアミノ（Ｃ2〜Ｃ6アルコキシ）よりなる群から選ばれ、
Ｒ6はニトロ、水素、ホスホナト、アミノ、スルファミル、カルボキシ、アセトキシ及びジメチルアミノ（Ｃ2〜Ｃ6アルコキシ）よりなる群から選ばれ、
Ｒ7はハロゲン、Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、ホスホナト、アミノ、スルファミル、カルボキシ、アセトキシ、ジメチルアミノ（Ｃ2〜Ｃ6アルコキシ）及びトリフルオルメチルよりなる群から選ばれる。
ただし、Ｒ5及びＲ6は同じ化合物において水素ではないものとする。）
の化合物又はその製薬上許容できる塩。
【請求項９】  Ｒ4がＣ1〜Ｃ6アルコキシ、ホスホナト、アミノ、スルファミル、アセトキシ及びジメチルアミノ（Ｃ2〜Ｃ6アルコキシ）よりなる群から選ばれ、
Ｒ5が水素、Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ、ホスホナト、アミノ、スルファミル、アセトキシ及びジメチルアミノ（Ｃ2〜Ｃ6アルコキシ）よりなる群から選ばれ、
Ｒ6がニトロ、水素、ホスホナト、アミノ、スルファミル、アセトキシ及びジメチルアミノ（Ｃ2〜Ｃ6アルコキシ）よりなる群から選ばれ、
Ｒ7がハロゲン、Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、ホスホナト、アミノ、スルファミル、アセトキシ、ジメチルアミノ（Ｃ2〜Ｃ6アルコキシ）及びトリフルオルメチルよりなる群から選ばれる
請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】  Ｒ7がハロゲン、ニトロ及びＣ1〜Ｃ6アルコキシよりなる群から選ばれる請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】  Ｒ5が水素であり、Ｒ6がニトロであり、Ｒ7が４−ハロゲン又は４−ニトロである請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】  ４−ニトロスチリル−２−メトキシ−５−ニトロベンジルスルホンである請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】  （Ｅ）−２−ニトロスチリル−２，４−ジクロルベンジルスルホン、（Ｅ）−３−ニトロスチリル−２，４−ジクロルベンジルスルホン、（Ｅ）−２，６−ジメトキシスチリル−２−メトキシベンジルスルホン及びそれらの製薬上許容できる塩類よりなる群から選ばれる化合物。
【請求項１４】  請求項１〜１３のいずれかに記載の化合物を含む医薬品。
【請求項１５】  製薬上許容できるキャリアーと請求項１〜１３のいずれかに記載の化合物を含む製薬組成物。
【請求項１６】  請求項１〜１３のいずれかに記載の化合物を含む個体の増殖性疾病を治療するための医薬品。
【請求項１７】  増殖性疾病が新生児の血管腫症、二次進行性多発性硬化症、慢性進行性骨髄変性病、神経線維腫症、神経節神経腫症、ケロイド形成、骨のパジェット病、線維嚢胞性の疾病、サルコイドーシス、ペロニーズ線維症、ジュパットレン線維症、硬変、アテローム性硬化症及び血管の再狭窄よりなる群から選ばれる請求項１６に記載の医薬品。
【請求項１８】  増殖性疾病が癌である請求項１７に記載の医薬品。
【請求項１９】  癌が、卵巣、精巣、頸部、子宮、膣、乳房、前立腺、肺、腎臓、直腸、結腸、胃、副腎、口腔食道、脳、肝臓、胆嚢、皮膚、骨、リンパ系及び眼の癌よりなる群から選ばれるか、又は癌が血液学上の新形成である請求項１８に記載の医薬品。
【請求項２０】  請求項１〜１３のいずれかに記載の化合物を含む癌で苦しむ個体に腫瘍細胞のアポプトシスを誘発させるための医薬品。
【請求項２１】  腫瘍細胞が卵巣、精巣、頸部、子宮、膣、乳房、前立腺、肺、腎臓、直腸、結腸、胃、副腎、口腔食道、脳、肝臓、胆嚢、皮膚、骨、リンパ系及び眼の腫瘍の腫瘍細胞よりなる群から選ばれる請求項２０に記載の医薬品。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００３７
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００３７】
また、本発明の化合物は、非癌性の増殖性疾病の治療に有用であると思われる。非癌性の増殖性疾病は、良性のフェノタイプによる細胞の調節されない増殖によって特徴づけられ、細胞が増殖に対する正常な制御だけを逃れるがしかし転移はしないことを意味する。本発明の化合物により治療することができる非癌性の増殖性疾病は、下記のもの：新生児の血管腫症、二次進行性多発性硬化症、慢性進行性骨髄変性病、神経線維腫症、神経節神経腫症、ケロイド形成、骨のパジェット病、線維嚢胞性の疾病（例えば、乳房又は子宮の）、サルコイドーシス、ペロニーズ線維症、ジュパットレン線維症、硬変、アテローム性硬化症及び血管の再狭窄を包含するが、これらに限定されない。
【手続補正３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００５０
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００５０】
また、本発明の化合物は、非癌性の増殖性疾病、即ち、良性な指標により特徴づけられる増殖性疾病の治療に有用である。また、このような障害は、細胞が身体により不規則に高められた速度で作られるがしかし正常な位置制御をのがれない（即ち、転移の可能性を有しない）という点で、“細胞増殖性（ｃｙｔｏｐｒｏｌｉｆｅｒａｔｉｖｅ）”又は“高増殖性（ｈｙｐｅｒｐｒｏｌｉｆｅｒａｔｉｖｅ）”として知られる。これらの障害には、下記のもの：新生児の血管腫症、二次進行性多発性硬化症、慢性進行性骨髄変性病、神経線維腫症、神経節神経腫症、ケロイド形成、骨のパジェット病、線維嚢胞性の疾病（例えば、乳房又は子宮の）、サルコイドーシス、ペロニーズ線維症、ジュパットレン線維症、硬変、アテローム性硬化症及び血管の再狭窄を包含するが、これらに限定されない。