【手続補正書】
【提出日】平成18年6月8日(2006.6.8)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
虚血を発症している、もしくは虚血の発症が切迫している哺乳動物における虚血再灌流障害を予防するか、限定するか、もしくは治療するための組成物であって、該組成物は、該虚血発症の前１０日以内もしくは後１０日以内の該哺乳動物への投与に適した、治療的有効量もしくは予防的有効量のＡ２ｂアデノシンレセプターアンタゴニストを含み、
該Ａ２ｂアデノシンレセプターアンタゴニストは、式（Ｉ）
【化１】
2005533054.tif 000001
の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくはＮ−オキシドであり、
式中、
Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３は、それぞれ独立して、
ａ）水素、
ｂ）置換されていないか、またはヒドロキシ、アルコキシ、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロシクリルアルキル、アシルアミノ、アルキルアミノカルボニル、アルキルスルホニルアミノおよびアルキルアミノスルホニルからなる群から選択される１つ以上の置換基によって置換されている、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、もしくはＣ２−６アルキニル、
ｃ）置換アリールもしくは非置換アリール、または
ｄ）置換ヘテロシクリルもしくは非置換ヘテロシクリル
であり、
Ｒ４は、単結合、−Ｏ−、−（ＣＨ２）１−３−、−Ｏ（ＣＨ２）１−２−、−ＣＨ２ＯＣＨ２−、−（ＣＨ２）１−２Ｏ−、−ＣＨ＝ＣＨＣＨ２−、−ＣＨ＝ＣＨ−、もしくは−ＣＨ２ＣＨ＝ＣＨ−であり、
Ｒ５は、
（ａ）フェニル、または
（ｂ）以下：
【化２】
2005533054.tif 000002
からなる群から選択される二環式もしくは三環式基
であって、ここで、該フェニル、二環式もしくは三環式基は、置換されていないかまたは１つ以上のＲａ基で置換されているかのいずれかであり、該Ｒａ基は、以下：
（ａ）それぞれ、置換されていないか、または１つ以上の置換基で置換されているかいずれかのＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、もしくはＣ２−６アルキニルであって、該１つ以上の置換基は、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、置換ヘテロシクリルアミノカルボニルもしくは非置換ヘテロシクリルアミノカルボニル、（アミノ）（Ｒｂ）アシルヒドラジニルカルボニル−、（アミノ）（Ｒｂ）アシルオキシカルボキシ−、（ヒドロキシ）（カルボアルコキシ）アルキルカルバモイル、アシルオキシ、アルデヒド、アルケニルスルホニルアミノ、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキルアミノアルキルアミノ、ジアルキルアミノアルキルアミノ、アルキルホスホノ、アルキルスルホニルアミノ、カルバモイル、Ｒｂ−、Ｒｂ−アルコキシ−、Ｒｂ−アルキルアミノ−、シアノ、シアノアルキルカルバモイル、シクロアルキルアミノ、ジアルキルホスホノ、ハロアルキルスルホニルアミノ、ヘテロシクリルアルキルアミノ、ヘテロシクリルカルバモイル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキルスルホニルアミノ、オキシイミノ、ホスホノ、置換アラルキルアミノもしくは非置換アラルキルアミノ、置換アリールカルボキシアルコキシカルボニルもしくは非置換アリールカルボキシアルコキシカルボニル、置換ヘテロアリールスルホニルアミノもしくは非置換ヘテロアリールスルホニルアミノ、置換ヘテロシクリルもしくは非置換ヘテロシクリル、チオカルバモイル、およびトリフルオロメチルからなる群から選択される、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、もしくはＣ２−６アルキニル、ならびに
（ｂ）（アルコキシカルボニル）アラルキルカルバモイル、アルデヒド、アルケンオキシ、アルケニルスルホニルアミノ、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキルカルバモイル、アルコキシカルボニルアミノ、アルコキシカルボニルアルキルアミノ、アルキルスルホニルアミノ、アルキルスルホニルオキシ、アミノ、アミノアルキルアラルキルカルバモイル、アミノアルキルカルバモイル、アミノアルキルヘテロシクリルアルキルカルバモイル、アミノシクロアルキルアルキルシクロアルキルカルバモイル、アミノシクロアルキルカルバモイル、アラルコキシカルボニルアミノ、アリールヘテロシクリル、アリールオキシ、アリールスルホニルアミノ、アリールスルホニルオキシ、カルバモイル、カルボニル、Ｒｂ−、Ｒｂ−アルコキシ−、Ｒｂ−アルキルチオ−、Ｒｂ−アルキル（アルキル）アミノ−、Ｒｂ−アルキル（アルキル）カルバモイル−、Ｒｂ−アルキルアミノ−、Ｒｂ−アルキルカルバモイル−、Ｒｂ−アルキルスルホニル−、Ｒｂ−アルキルスルホニルアミノ、Ｒｂ−アルキルチオ、Ｒｂ−ヘテロシクリルカルボニル、アミノアルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノアルキルアミノ、アルキルアミノアルキルアミノ、シアノ、シクロアルキルアミノ、ジアルキルアミノアルキルカルバモイル、ハロゲン、ヘテロシクリルアルキルアミノ、ヒドロキシ、オキシイミノ、ホスフェート、置換アラルキルアミノもしくは非置換アラルキルアミノ、置換ヘテロシクリルもしくは非置換ヘテロシクリル、置換ヘテロシクリルスルホニルアミノもしくは非置換ヘテロシクリルスルホニルアミノ、スルホキシアシルアミノ、およびチオカルバモイル
からなる群から選択され、
Ｒｂは、−ＣＯＯＨ、−Ｃ（ＣＦ３）２ＯＨ、−ＣＯＮＨＮＨＳＯ２ＣＦ３、−ＣＯＮＨＯＲｃ、−ＣＯＮＨＳＯ２ＲＣ、−ＣＯＮＨＳＯ２ＮＨＲＣ、−Ｃ（ＯＨ）ＲＣＰＯ３Ｈ２、−ＮＨＣＯＣＦ３、−ＮＨＣＯＮＨＳＯ２ＲＣ、−ＮＨＰＯ３Ｈ２、−ＮＨＳＯ２ＲＣ、−ＮＨＳＯ２ＮＨＣＯＲＣ、−ＯＰＯ３Ｈ２、−ＯＳＯ３Ｈ、−ＰＯ（ＯＨ）ＲＣ、−ＰＯ３Ｈ２、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ２ＮＨＲＣ、−ＳＯ３ＮＨＣＯＲＣ、−ＳＯ３ＮＨＣＯＮＨＣＯ２ＲＣ、および以下の基：
【化３】
2005533054.tif 000003
からなる群から選択され、
ＲＣは、水素、−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ１−４アルキル−ＣＯ２Ｈおよびフェニルからなる群から選択され、ここで、該−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ１−４アルキル−ＣＯ２Ｈおよびフェニルは、置換されていないか、もしくはハロゲン、−ＯＨ、−ＯＭｅ、−ＮＨ２、−ＮＯ２、非置換ベンジル、ならびにハロゲン、−ＯＨ、−ＯＭｅ、−ＮＨ２および−ＮＯ２からなる群から選択される１〜３個の置換基で置換されているベンジルからなる群から選択される１〜３個の置換基で置換されているかのいずれかであり、
Ｘ１およびＸ２は、ＯおよびＳからなる群から独立に選択され、そして
Ｘ３は、Ｎ、またはＣＲｄであり、ここで、Ｒｄは、以下：
ａ）水素、
ｂ）置換されていないか、もしくはヒドロキシ、アルコキシ、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロシクリルアルキル、アシルアミノ、アルキルアミノカルボニル、アルキルスルホニルアミノおよびアルキルアミノスルホニルからなる群から選択される１つ以上の置換基によって置換されているかのいずれかであるＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、もしくはＣ２−６アルキニル、
ｃ）置換アリールもしくは非置換アリール、ならびに
ｄ）置換ヘテロシクリルもしくは非置換ヘテロシクリル
からなる群から選択される、組成物。
【請求項２】
Ｒ１がＣ１−６アルキルである、請求項１に記載の組成物。
【請求項３】
Ｒ２がＣ１−６アルキルである、請求項１に記載の組成物。
【請求項４】
Ｒ３が水素である、請求項１に記載の組成物。
【請求項５】
Ｒ４が単結合である、請求項１に記載の組成物。
【請求項６】
Ｒ５がＲａで置換されているフェニルである、請求項１に記載の組成物。
【請求項７】
Ｒ５が、
【化４】
2005533054.tif 000004
からなる群から選択される置換二環式もしくは置換三環式基である、請求項１に記載の組成物。
【請求項８】
Ｒ５が、
【化５】
2005533054.tif 000005
であり、
ここで、該Ｒ５は、置換されていないか、または１つ以上のＲａ基で置換されているかのいずれかであり、該Ｒａ基は、以下：
（ａ）それぞれ、置換されていないか、または、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、置換ヘテロシクリルアミノカルボニルもしくは非置換ヘテロシクリルアミノカルボニル、（アミノ）（Ｒｂ）アシルヒドラジニルカルボニル−、（アミノ）（Ｒｂ）アシルオキシカルボキシ−、（ヒドロキシ）（カルボアルコキシ）アルキルカルバモイル、アシルオキシ、アルデヒド、アルケニルスルホニルアミノ、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキルアミノアルキルアミノ、ジアルキルアミノアルキルアミノ、アルキルホスホノ、アルキルスルホニルアミノ、カルバモイル、Ｒｂ−、Ｒｂ−アルコキシ、Ｒｂ−アルキルアミノ−、シアノ、シアノアルキルカルバモイル、シクロアルキルアミノ、ジアルキルホスホノ、ハロアルキルスルホニルアミノ、ヘテロシクリルアルキルアミノ、ヘテロシクリルカルバモイル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキルスルホニルアミノ、オキシイミノ、ホスホノ、置換アラルキルアミノもしくは非置換アラルキルアミノ、置換アリールカルボキシアルコキシカルボニルもしくは非置換アリールカルボキシアルコキシカルボニル、置換ヘテロアリールスルホニルアミノもしくは非置換ヘテロアリールスルホニルアミノ、置換ヘテロシクリルもしくは非置換ヘテロシクリル、チオカルバモイル、およびトリフルオロメチルからなる群から選択される１つ以上の置換基で置換されているかのいずれかである、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、もしくはＣ２−６アルキニル、ならびに
（ｂ）（アルコキシカルボニル）アラルキルカルバモイル、アルデヒド、アルケンオキシ、アルケニルスルホニルアミノ、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキルカルバモイル、アルコキシカルボニルアミノ、アルコキシカルボニルアルキルアミノ、アルキルスルホニルアミノ、アルキルスルホニルオキシ、アミノ、アミノアルキルアラルキルカルバモイル、アミノアルキルカルバモイル、アミノアルキルヘテロシクリルアルキルカルバモイル、アミノシクロアルキルアルキルシクロアルキルカルバモイル、アミノシクロアルキルカルバモイル、アラルコキシカルボニルアミノ、アリールヘテロシクリル、アリールオキシ、アリールスルホニルアミノ、アリールスルホニルオキシ、カルバモイル、カルボニル、Ｒｂ−、Ｒｂ−アルコキシ−、Ｒｂ−アルキルチオ−、Ｒｂ−アルキル（アルキル）アミノ−、Ｒｂ−アルキル（アルキル）カルバモイル−、Ｒｂ−アルキルアミノ−、Ｒｂ−アルキルカルバモイル−、Ｒｂ−アルキルスルホニル−、Ｒｂ−アルキルスルホニルアミノ、Ｒｂ−アルキルチオ、Ｒｂ−ヘテロシクリルカルボニル、アミノアルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノアルキルアミノ、アルキルアミノアルキルアミノ、シアノ、シクロアルキルアミノ、ジアルキルアミノアルキルカルバモイル、ハロゲン、ヘテロシクリルアルキルアミノ、ヒドロキシ、オキシイミノ、ホスフェート、置換アラルキルアミノもしくは非置換アラルキルアミノ、置換ヘテロシクリルもしくは非置換ヘテロシクリル、置換ヘテロシクリルスルホニルアミノもしくは非置換ヘテロシクリルスルホニルアミノ、スルホキシアシルアミノ、およびチオカルバモイル
からなる群から選択される、請求項１に記載の組成物。
【請求項９】
Ｒａが、
（ａ）それぞれ、置換されていないか、または、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、置換ヘテロシクリルアミノカルボニルもしくは非置換ヘテロシクリルアミノカルボニル、（アミノ）（Ｒｂ）アシルヒドラジニルカルボニル−、（アミノ）（Ｒｂ）アシルオキシカルボキシ−、（ヒドロキシ）（カルボアルコキシ）アルキルカルバモイル、アシルオキシ、アルデヒド、アルケニルスルホニルアミノ、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキルアミノアルキルアミノ、ジアルキルアミノアルキルアミノ、アルキルホスホノ、アルキルスルホニルアミノ、カルバモイル、Ｒｂ−、Ｒｂ−アルコキシ−、Ｒｂ−アルキルアミノ、シアノ、シアノアルキルカルバモイル、シクロアルキルアミノ、ジアルキルホスホノ、ハロアルキルスルホニルアミノ、ヘテロシクリルアルキルアミノ、ヘテロシクリルカルバモイル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキルスルホニルアミノ、オキシイミノ、ホスホノ、置換アラルキルアミノ、置換アリールカルボキシアルコキシカルボニル、置換ヘテロアリールスルホニルアミノ、置換ヘテロシクリル、チオカルバモイル、およびトリフルオロメチルからなる群から選択される１つ以上の置換基で置換されているかのいずれかであるＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、もしくはＣ２−６アルキニル、ならびに
（ｂ）（アルコキシカルボニル）アラルキルカルバモイル、アルデヒド、アルケンオキシ、アルケニルスルホニルアミノ、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキルカルバモイル、アルコキシカルボニルアミノ、アルコキシカルボニルアルキルアミノ、アルキルスルホニルアミノ、アルキルスルホニルオキシ、アミノ、アミノアルキルアラルキルカルバモイル、アミノアルキルカルバモイル、アミノアルキルヘテロシクリルアルキルカルバモイル、アミノシクロアルキルアルキルシクロアルキルカルバモイル、アミノシクロアルキルカルバモイル、アラルコキシカルボニルアミノ、アリールヘテロシクリル、アリールオキシ、アリールスルホニルアミノ、アリールスルホニルオキシ、カルバモイル、カルボニル、Ｒｂ−、Ｒｂ−アルコキシ−、Ｒｂ−アルキル（アルキル）アミノ−、Ｒｂ−アルキル（アルキル）カルバモイル−、Ｒｂ−アルキルアミノ−、Ｒｂ−アルキルカルバモイル−、Ｒｂ−アルキルスルホニル−、Ｒｂ−アルキルスルホニルアミノ、Ｒｂ−アルキルチオ、Ｒｂ−ヘテロシクリルカルボニル、シアノ、シクロアルキルアミノ、ジアルキルアミノアルキルカルバモイル、ハロゲン、ヘテロシクリルアルキルアミノ、ヒドロキシ、オキシイミノ、ホスフェート、置換アラルキルアミノ、置換ヘテロシクリル、置換ヘテロシクリルスルホニルアミノ、スルホキシアシルアミノ、およびチオカルバモイル
からなる群から選択される、請求項１に記載の組成物。
【請求項１０】
Ｒａが、
（ａ）それぞれ、置換されていないか、またはアミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、置換ヘテロシクリルアミノカルボニルもしくは非置換ヘテロシクリルアミノカルボニル、Ｒｂ−、Ｒｂ−アルコキシ−、および置換ヘテロシクリルもしくは非置換ヘテロシクリルからなる群から選択される１つ以上の置換基で置換されているかのいずれかであるＣ１−６アルキルもしくはＣ２−６アルケニル、ならびに
（ｂ）アルコキシカルボニルアルキルアミノ、シアノおよびヒドロキシ
からなる群から選択される、請求項１に記載の組成物。
【請求項１１】
Ｘ１がＯである、請求項１に記載の組成物。
【請求項１２】
Ｘ２がＯである、請求項１に記載の組成物。
【請求項１３】
Ｘ３がＮである、請求項１に記載の組成物。
【請求項１４】
Ｒ１およびＲ２がそれぞれＣ２−４アルキルであり、Ｒ３が水素であり、Ｒ４が単結合であり、Ｘ１およびＸ２がそれぞれＯであり、そしてＸ３がＮである、請求項１に記載の組成物。
【請求項１５】
Ｒ５が、Ｒａで置換されているフェニルである、請求項１４に記載の組成物。
【請求項１６】
Ｒａが、以下：
（ａ）それぞれが置換されていないか、またはアミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、置換ヘテロシクリルアミノカルボニルもしくは非置換ヘテロシクリルアミノカルボニル、置換ヘテロシクリルもしくは非置換ヘテロシクリル、Ｒｂ−、およびＲｂ−アルコキシ−からなる群から選択される１つ以上の置換基によって置換されているかのいずれかである、Ｃ１−６アルキルまたはＣ２−６アルケニル、ならびに
（ｂ）アルコキシカルボニルアルキルアミノ、Ｒｂ−アルコキシ−、シアノ、置換ヘテロシクリルもしくは非置換ヘテロシクリル、およびヒドロキシ
からなる群から選択される、請求項１５に記載の組成物。
【請求項１７】
Ｒａがシアノである、請求項１６に記載の組成物。
【請求項１８】
Ｒ５が、
【化６】
2005533054.tif 000006
であり、
該Ｒ５が、置換されていないか、もしくは１つ以上のＲａ基で置換されているかのいずれかであり、該Ｒａ基は、以下：
（ａ）それぞれ、置換されていないか、または、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、置換ヘテロシクリルアミノカルボニルもしくは非置換ヘテロシクリルアミノカルボニル、（アミノ）（Ｒｂ）アシルヒドラジニルカルボニル−、（アミノ）（Ｒｂ）アシルオキシカルボキシ−、（ヒドロキシ）（カルボアルコキシ）アルキルカルバモイル、アシルオキシ、アルデヒド、アルケニルスルホニルアミノ、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキルアミノアルキルアミノ、ジアルキルアミノアルキルアミノ、アルキルホスホノ、アルキルスルホニルアミノ、カルバモイル、Ｒｂ−、Ｒｂ−アルコキシ−、Ｒｂ−アルキルアミノ−、シアノ、シアノアルキルカルバモイル、シクロアルキルアミノ、ジアルキルホスホノ、ハロアルキルスルホニルアミノ、ヘテロシクリルアルキルアミノ、ヘテロシクリルカルバモイル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキルスルホニルアミノ、オキシイミノ、ホスホノ、置換アラルキルアミノもしくは非置換アラルキルアミノ、置換アリールカルボキシアルコキシカルボニルもしくは非置換アリールカルボキシアルコキシカルボニル、置換ヘテロアリールスルホニルアミノもしくは非置換ヘテロアリールスルホニルアミノ、置換ヘテロシクリルもしくは非置換ヘテロシクリル、チオカルバモイル、およびトリフルオロメチルからなる群から選択される１つ以上の置換基で置換されているかのいずれかである、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、もしくはＣ２−６アルキニル、ならびに
（ｂ）（アルコキシカルボニル）アラルキルカルバモイル、アルデヒド、アルケンオキシ、アルケニルスルホニルアミノ、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキルカルバモイル、アルコキシカルボニルアミノ、アルコキシカルボニルアルキルアミノ、アルキルスルホニルアミノ、アルキルスルホニルオキシ、アミノ、アミノアルキルアラルキルカルバモイル、アミノアルキルカルバモイル、アミノアルキルヘテロシクリルアルキルカルバモイル、アミノシクロアルキルアルキルシクロアルキルカルバモイル、アミノシクロアルキルカルバモイル、アラルコキシカルボニルアミノ、アリールヘテロシクリル、アリールオキシ、アリールスルホニルアミノ、アリールスルホニルオキシ、カルバモイル、カルボニル、Ｒｂ−、Ｒｂ−アルコキシ−、Ｒｂ−アルキルチオ−、Ｒｂ−アルキル（アルキル）アミノ−、Ｒｂ−アルキル（アルキル）カルバモイル−、Ｒｂ−アルキルアミノ−、Ｒｂ−アルキルカルバモイル−、Ｒｂ−アルキルスルホニル−、Ｒｂ−アルキルスルホニルアミノ、Ｒｂ−アルキルチオ、Ｒｂ−ヘテロシクリルカルボニル、アミノアルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノアルキルアミノ、アルキルアミノアルキルアミノ、シアノ、シクロアルキルアミノ、ジアルキルアミノアルキルカルバモイル、ハロゲン、ヘテロシクリルアルキルアミノ、ヒドロキシ、オキシイミノ、ホスフェート、置換アラルキルアミノもしくは非置換アラルキルアミノ、置換ヘテロシクリルもしくは非置換ヘテロシクリル、置換ヘテロシクリルスルホニルアミノもしくは非置換ヘテロシクリルスルホニルアミノ、スルホキシアシルアミノ、およびチオカルバモイル
からなる群から選択される、請求項１４に記載の組成物。
【請求項１９】
Ｒａが、以下：
（ａ）それぞれが置換されていないか、またはアミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、置換ヘテロシクリルアミノカルボニルもしくは非置換ヘテロシクリルアミノカルボニル、置換ヘテロシクリルもしくは非置換ヘテロシクリル、Ｒｂ−、およびＲｂ−アルコキシ−からなる群から選択される１つ以上の置換基によって置換されているかのいずれかである、Ｃ１−６アルキルまたはＣ２−６アルケニル、ならびに
（ｂ）アルコキシカルボニルアルキルアミノ、Ｒｂ−アルコキシ−、シアノ、置換ヘテロシクリルもしくは非置換ヘテロシクリル、およびヒドロキシ
からなる群から選択される、請求項１８に記載の組成物。
【請求項２０】
Ｒａが、アミノ、モノアルキルアミノ、およびジアルキルアミノからなる群から選択される１つ以上の置換基で置換されているＣ２−５アルキルである、請求項１９に記載の組成物。
【請求項２１】
Ｒ５が、
【化７】
2005533054.tif 000007
であり、
該Ｒ５が、置換されていないか、もしくは１つ以上のＲａ基で置換されているかのいずれかであり、該Ｒａ基は、以下：
（ａ）それぞれ、置換されていないか、または、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、置換ヘテロシクリルアミノカルボニルもしくは非置換ヘテロシクリルアミノカルボニル、（アミノ）（Ｒｂ）アシルヒドラジニルカルボニル−、（アミノ）（Ｒｂ）アシルオキシカルボキシ−、（ヒドロキシ）（カルボアルコキシ）アルキルカルバモイル、アシルオキシ、アルデヒド、アルケニルスルホニルアミノ、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキルアミノアルキルアミノ、ジアルキルアミノアルキルアミノ、アルキルホスホノ、アルキルスルホニルアミノ、カルバモイル、Ｒｂ−、Ｒｂ−アルコキシ、Ｒｂ−アルキルアミノ、シアノ、シアノアルキルカルバモイル、シクロアルキルアミノ、ジアルキルホスホノ、ハロアルキルスルホニルアミノ、ヘテロシクリルアルキルアミノ、ヘテロシクリルカルバモイル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキルスルホニルアミノ、オキシイミノ、ホスホノ、置換アラルキルアミノもしくは非置換アラルキルアミノ、置換アリールカルボキシアルコキシカルボニルもしくは非置換アリールカルボキシアルコキシカルボニル、置換ヘテロアリールスルホニルアミノもしくは非置換ヘテロアリールスルホニルアミノ、置換ヘテロシクリルもしくは非置換ヘテロシクリル、チオカルバモイル、およびトリフルオロメチルからなる群から選択される１つ以上の置換基で置換されているかのいずれかである、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、もしくはＣ２−６アルキニル、ならびに
（ｂ）（アルコキシカルボニル）アラルキルカルバモイル、アルデヒド、アルケンオキシ、アルケニルスルホニルアミノ、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキルカルバモイル、アルコキシカルボニルアミノ、アルコキシカルボニルアルキルアミノ、アルキルスルホニルアミノ、アルキルスルホニルオキシ、アミノ、アミノアルキルアラルキルカルバモイル、アミノアルキルカルバモイル、アミノアルキルヘテロシクリルアルキルカルバモイル、アミノシクロアルキルアルキルシクロアルキルカルバモイル、アミノシクロアルキルカルバモイル、アラルコキシカルボニルアミノ、アリールヘテロシクリル、アリールオキシ、アリールスルホニルアミノ、アリールスルホニルオキシ、カルバモイル、カルボニル、Ｒｂ−、Ｒｂ−アルコキシ−、Ｒｂ−アルキルチオ−、Ｒｂ−アルキル（アルキル）アミノ−、Ｒｂ−アルキル（アルキル）カルバモイル−、Ｒｂ−アルキルアミノ−、Ｒｂ−アルキルカルバモイル−、Ｒｂ−アルキルスルホニル−、Ｒｂ−アルキルスルホニルアミノ、Ｒｂ−アルキルチオ、Ｒｂ−ヘテロシクリルカルボニル、アミノアルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノアルキルアミノ、アルキルアミノアルキルアミノ、シアノ、シクロアルキルアミノ、ジアルキルアミノアルキルカルバモイル、ハロゲン、ヘテロシクリルアルキルアミノ、ヒドロキシ、オキシイミノ、ホスフェート、置換アラルキルアミノもしくは非置換アラルキルアミノ、置換ヘテロシクリルもしくは非置換ヘテロシクリル、置換ヘテロシクリルスルホニルアミノもしくは非置換ヘテロシクリルスルホニルアミノ、スルホキシアシルアミノ、およびチオカルバモイル
からなる群から選択される、請求項１４に記載の組成物。
【請求項２２】
Ｒａが、以下：
（ａ）それぞれが置換されていないか、またはアミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、置換ヘテロシクリルアミノカルボニルもしくは非置換ヘテロシクリルアミノカルボニル、置換ヘテロシクリルもしくは非置換ヘテロシクリル、Ｒｂ−、およびＲｂ−アルコキシ−からなる群から選択される１つ以上の置換基によって置換されている、Ｃ１−６アルキルまたはＣ２−６アルケニル、ならびに
（ｂ）アルコキシカルボニルアルキルアミノ、Ｒｂ−アルコキシ−、シアノ、置換ヘテロシクリルもしくは非置換ヘテロシクリル、およびヒドロキシ
からなる群から選択される、請求項２１に記載の組成物。
【請求項２３】
Ｒａが、以下：
（ａ）それぞれが置換されていないか、またはアミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、置換ヘテロシクリルアミノカルボニルもしくは非置換ヘテロシクリルアミノカルボニル、置換ヘテロシクリルもしくは非置換ヘテロシクリル、およびＲｂ−からなる群から選択される１つ以上の置換基で置換されている、Ｃ１−４アルキルもしくはＣ２−４アルケニル、ならびに
（ｂ）Ｒｂ−アルコキシ−、および置換ヘテロシクリル
からなる群から選択される、請求項２１に記載の組成物。
【請求項２４】
請求項１に記載の組成物であって、ここで、
Ｒ１およびＲ２はそれぞれプロピルであり、
Ｒ３は水素であり、
Ｒ４は単結合であり、
Ｒ５はＲａ基で置換されているフェニル、
【化８】
2005533054.tif 000008
であり、
ここで該二環式もしくは三環式基は、必要に応じてＲａ基で置換されており、
Ｒａは、以下：
（ａ）それぞれが置換されていないか、またはアミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、置換ヘテロシクリルアミノカルボニルもしくは非置換ヘテロシクリルアミノカルボニル、Ｒｂ−、Ｒｂ−アルコキシ−、および置換ヘテロシクリルもしくは非置換ヘテロシクリルからなる群から選択される１つ以上の置換基で置換されている、Ｃ１−６アルキルもしくはＣ２−６アルケニル、ならびに
（ｃ）アルコキシカルボニルアルキルアミノ、シアノおよびヒドロキシ
からなる群から選択され、
Ｘ１およびＸ２はそれぞれＯであり、そして
Ｘ３はＮである、
組成物。
【請求項２５】
前記式（Ｉ）の化合物が、３−［４−（２，６−ジオキソ−１，３−ジプロピル−２，３，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−プリン−８−イル）−ビシクロ［２．２．２］オクト−１−イル］−プロピオン酸である、請求項１に記載の組成物。
【請求項２６】
前記虚血発症が、急性冠不全症候群、脳卒中、臓器移植、腎虚血、ショックおよび臓器移植手術からなる群から選択される、請求項１に記載の組成物。
【請求項２７】
前記冠不全症候群が心筋梗塞である、請求項２６に記載の組成物。
【請求項２８】
前記Ａ２ｂアデノシンレセプターアンタゴニストを含む前記組成物が、虚血発症の２日前以内もしくは２日後以内の投与に適している、請求項１に記載の組成物。
【請求項２９】
前記Ａ２ｂアデノシンレセプターアンタゴニストを含む前記組成物が、虚血発症の２日後以内の投与に適している、請求項２８に記載の組成物。
【請求項３０】
前記哺乳動物がヒトである、請求項１に記載の組成物。
【請求項３１】
前記式（Ｉ）の化合物が、Ａ２ａアデノシンレセプターもしくはＡ３アデノシンレセプターに対する親和性よりも少なくとも１０倍高い、Ａ２ｂアデノシンレセプターに対する親和性を示す、請求項１に記載の組成物。
【請求項３２】
前記式（Ｉ）の化合物が、Ａ２ａアデノシンレセプターもしくはＡ３アデノシンレセプターに対する親和性よりも少なくとも１０倍高い、Ａ１アデノシンレセプターに対する親和性をさらに示す、請求項３１に記載の組成物。
【請求項３３】
前記式（Ｉ）の化合物が、Ａ２ｂアデノシンレセプターに対して５００ｎＭ未満のＫｉ値を示す、請求項１に記載の組成物。
【請求項３４】
前記式（Ｉ）の化合物が、Ａ２ｂアデノシンレセプターに対して２００ｎＭ未満のＫｉ値を示す、請求項１に記載の組成物。
【請求項３５】
Ａ２ｂアデノシンレセプターの賦活化により媒介される疾患もしくは障害の治療を必要とする哺乳動物への投与に適した、Ａ２ｂアデノシンレセプターの賦活化により媒介される疾患もしくは障害を治療するための組成物であって、請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物の有効量を含む、組成物。
【請求項３６】
虚血を発症している、もしくは虚血の発症が切迫している哺乳動物における虚血発症により生じる組織壊死を限定するための組成物であって、該組成物は、該虚血発症の１０日前以内もしく１０日後以内の該哺乳動物への投与に適した、治療的有効量もしくは予防的有効量のＡ２ｂアデノシンレセプターアンタゴニストを含み、ここで、
該Ａ２ｂアデノシンレセプターアンタゴニストは、請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物である、
組成物。
【請求項３７】
心筋梗塞を発症している、もしくは心筋梗塞の発症が切迫している哺乳動物における心筋梗塞発症後の梗塞範囲を限定するための組成物であって、該組成物は、該心筋梗塞発症の１０日前以内もしく１０日後以内の該哺乳動物への投与に適した、治療的有効量もしくは予防的有効量のＡ２ｂアデノシンレセプターアンタゴニストを含み、ここで、
該Ａ２ｂアデノシンレセプターアンタゴニストは、請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物である、
組成物。