【手続補正書】
【提出日】平成17年11月9日(2005.11.9)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記の式（ＩＩ）で表される化合物又はその立体異性体の一つもしくは製薬学的に許容される塩を有効成分とする、痛みの治療または予防を必要としている被験体の痛みを治療または予防するための製薬学的組成物。
【化１】
2004534751.tif 000001
式中、Ｇ−Ｘ−Ｗは、
（ａ）（Ｚ1Ｚ2）Ｃ−Ｎ（Ｒ1）−Ｃ（Ｚ1Ｚ2）、
（ｂ）ＣＨ（Ｒ1）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ1）、および
（ｃ）Ｎ（Ｒ1）−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ（Ｒ1）、
から選択され、
Ｚ1およびＺ2は、各場合とも独立して、Ｈ、Ｈ；Ｈ、ＯＲ；Ｈ、ＳＲ；Ｈ、Ｎ（Ｒ）2；およびＺ1およびＺ2が一緒になって＝Ｏ、＝Ｓおよび＝ＮＲから選択される部分を形成している基から選択されるが、但しＺ1とＺ2の対の中の少なくとも１つの対が＝Ｏを形成していることを条件とし、
Ｒは、独立して、Ｈ、場合により置換されていてもよいアルキル、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ1a、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ1cＲ1d、（ＣＨ2）pＮＲ1cＲ1d、（ＣＨ2）pＯＲ1b、場合により置換されていてもよいアリールアルキルおよび場合により置換されていてもよいヘテロアリールアルキルから選択され、
Ｒ1は、独立して、
（ａ）Ｈ、場合により置換されていてもよいアルキル、場合により置換されていてもよいアリール、場合により置換されていてもよいアリールアルキル、場合により置換されていてもよいヘテロアリールおよび場合により置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、
（ｂ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ1a、
（ｃ）ＯＲ1b、
（ｄ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ1b、ＮＲ1cＲ1d、（ＣＨ2）pＮＲ1cＲ1d、（ＣＨ2）pＯＲ1b、Ｏ（ＣＨ2）pＯＲ1bおよびＯ（ＣＨ2）pＮＲ1cＲ1d、
から選択され、
Ｒ1aは、独立して、場合により置換されていてもよいアルキル、場合により置換されていてもよいアリールおよび場合により置換されていてもよいヘテロアリールから選択され、
Ｒ1bは、独立して、Ｈおよび場合により置換されていてもよいアルキルから選択され、
Ｒ1cおよびＲ1dは、各々独立して、Ｈおよび場合により置換されていてもよいアルキルから選択されるか、或は一緒になって式（ＣＨ2）2−Ｘ1−（ＣＨ2）2で表される連結基を形成しており、
Ｒ3およびＲ4は、各々独立して、
（ａ）Ｈ、アリール、ヘテロアリール、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＣＦ3、ＮＯ2、ＯＨ、ＯＲ9、Ｏ（ＣＨ2）pＮＲ11Ｒ12、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ9、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ11Ｒ12、Ｏ（ＣＨ2）pＯＲ10、ＣＨ2ＯＲ10、ＮＲ11Ｒ12、ＮＲ10Ｓ（＝Ｏ）2Ｒ9およびＮＲ10Ｃ（＝Ｏ）Ｒ9、
（ｂ）ＣＨ2ＯＲ14、
（ｃ）ＮＲ10Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ11Ｒ12、ＣＯ2Ｒ10、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ9、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ11Ｒ12、ＣＨ＝ＮＯＲ10、ＣＨ＝ＮＲ10、（ＣＨ2）pＮＲ11Ｒ12、（ＣＨ2）pＮＨＲ14およびＣＨ＝ＮＮＲ11Ｒ12、
（ｄ）Ｓ（Ｏ）yＲ9、（ＣＨ2）pＳ（Ｏ）yＲ9およびＣＨ2Ｓ（Ｏ）yＲ14、
（ｅ）場合により置換されていてもよいアルキル、場合により置換されていてもよいアルケニルおよび場合により置換されていてもよいアルキニル（ここで、前記場合による置換基は１から約３個のＲ5基である）、
から選択され、
Ｒ5は、アリール、ヘテロアリール、アリールアルコキシ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ2、ＯＨ、ＯＲ9、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ9、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨＲ10、Ｏ−テトラヒドロピラニル、ＮＲ11Ｒ12、ＮＲ10Ｃ（＝Ｏ）Ｒ9、ＮＲ10ＣＯ2Ｒ9、ＮＲ10Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ11Ｒ12、ＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ2、ＮＲ10Ｓ（Ｏ）2Ｒ9、Ｓ（Ｏ）yＲ9、ＣＯ2Ｒ10、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ11Ｒ12、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ9、ＣＨ2ＯＲ10、ＣＨ＝ＮＮＲ11Ｒ12、ＣＨ＝ＮＯＲ10、ＣＨ＝ＮＲ9、ＣＨ＝ＮＮＨＣＨ（Ｎ＝ＮＨ）ＮＨ2、Ｓ（＝Ｏ）2ＮＲ11Ｒ12、Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ10）2、ＯＲ14および単糖から選択され、ここで、前記単糖の各ヒドロキシル基は独立して置換されていないか或はＨ、アルキル、アルキルカルボニルオキシまたはアルコキシに置き換わっており、
Ｒ7は、Ｈ、ＯＨ、アルキル、アルコキシ、場合により置換されていてもよいアリールアルキル、場合により置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、（ＣＨ2）pＯＲ10、（ＣＨ2）pＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ11Ｒ12および（ＣＨ2）pＮＲ11Ｒ12から選択され、
Ｒ9は、アルキル、（ＣＨ2）rアリールおよび（ＣＨ2）rヘテロアリールから選択され、
Ｒ10は、Ｈ、アルキル、（ＣＨ2）rアリールおよび（ＣＨ2）rヘテロアリールから選択され、
Ｒ11およびＲ12は、独立して、Ｈおよび場合により置換されていてもよいアルキルから選択されるか、或は一緒になって式（ＣＨ2）2−Ｘ1−（ＣＨ2）2で表される連結基を形成しており、
Ｘ1は、独立して、Ｏ、ＳおよびＣＨ2から選択され、
Ｒ14は、カルボキシル基のヒドロキシル基が除去された後のアミノ酸残基であり、
Ｒ15およびＲ16は、独立して、Ｈ、ＯＨ、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）Ｒ9、アルキル−ＯＨ、アルキル、アルコキシおよびＣＯ2Ｒ10から選択され、
ｐは、独立して、１、２、３および４から選択され、
ｒは、独立して、０、１および２から選択され、
ｙは、独立して、０、１および２から選択される。
【請求項２】
Ｇ−Ｘ−ＷがＣＨ2ＮＲ1Ｃ（＝Ｏ）、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ1ＣＨ2およびＣ（＝Ｏ）ＮＲ1Ｃ（＝Ｏ）から選択される請求項１記載の製薬学的組成物。
【請求項３】
Ｒ1がＨであり、Ｒ3およびＲ4が独立してＨ、アルキル、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＨ2ＯＨ、ＣＨ2ＳＯＣＨ2ＣＨ3、ＣＨ2ＳＯ2ＣＨ2ＣＨ3、ＮＨＣＯＮＨＣ6Ｈ5、ＣＨ2ＳＣＨ2ＣＨ3、ＣＨ2Ｓ−フェニル、ＣＨ2Ｓ−ピリジル、ＣＨ2ＮＨＣＯ2ＣＨ3、ＣＨ2ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨＣＨ2ＣＨ3、Ｎ（ＣＨ3）2、ＣＨ＝ＮＮＨ、ＣＨ2Ｎ（ＣＨ3）2およびＣＨ2ＯＣＨ2ＣＨ3から選択され、Ｒ7がＨおよびアルキルから選択されそしてＲ15およびＲ16が独立してＨ、アルキル、ＯＨ、ＣＨ2ＯＨ、アルコキシおよびＣＯ2アルキルから選択される請求項２記載の製薬学的組成物。
【請求項４】
前記化合物が下記式（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、および（Ｖ）ならびにその立体異性体の一つおよび製薬学的に許容され得る塩である請求項3記載の製薬学的組成物。
【化５】
2004534751.tif 000002
。
【請求項５】
前記化合物が式（Ｖ）：
【化６】
2004534751.tif 000003
で表される請求項３記載の製薬学的組成物。
【請求項６】
痛みが始まる充分に前に前記被験体に投与するための請求項１記載の製薬学的組成物。
【請求項７】
痛みの開始の約１分から約４８時間前に前記被験体に投与するための請求項６記載の製薬学的組成物。
【請求項８】
痛みの開始の約１時間から約２４時間前に前記被験体に投与するための請求項７記載の製薬学的組成物。
【請求項９】
化合物が式（ＩＩ−ｉ）：
【化１０】
2004534751.tif 000004
で表される化合物又はその立体異性体の一つもしくは製薬学的に許容され得る塩である、請求項１記載の製薬学的組成物。
【請求項１０】
ＧがＣＨ2であり、ＸがＮＨであり、ＷがＣ＝Ｏでありそしてｒが１である請求項９記載の製薬学的組成物。
【請求項１１】
前記痛みが炎症性の痛み以外である請求項１記載の製薬学的組成物。