【手続補正書】
【提出日】平成17年6月29日(2005.6.29)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
以下：
【化１】
2004534887.tif 000001
式中、Arは置換または非置換のアリール基であり；各Ｚは-NH-、-O-または-S-であり、独立して選ばれる、
から選ばれる構造式により表される１つ以上の懸垂アリール基を含有してなるポリマーまたは該ポリマーの薬学的に許容されうる塩。
【請求項２】
各Ｚが-O-である請求項１記載のポリマー。
【請求項３】
Arが１つ以上の電子吸引基で置換されている請求項１記載のポリマー。
【請求項４】
１つ以上の懸垂アリール基が、
【化２】
2004534887.tif 000002
式中、Ｘは電子求引基であり、
各Ｚは-NH-、-O-または-S-であり、独立して選ばれ、
Ｒは１よりも大きい置換または非置換の直鎖ヒドロカルビル基であり、任意に１つ以上のエーテル、チオエーテル、フェニレン、アミンまたはアンモニウム結合を含み、フェニル基Ａが置換されている、
から選ばれる構造式により表される請求項１記載のポリマー。
【請求項５】
以下：
【化３】
2004534887.tif 000003
式中、フェニル環Ａは置換されているか、または置換されていない、
から選ばれる構造式により表される１つ以上の懸垂フェニルボロネートエステル基を含有してなる請求項１記載のポリマーまたは該ポリマーの薬学的に許容されうる塩。
【請求項６】
フェニル環Ａが１つ以上の電子吸引基で置換されている請求項５記載のポリマー。
【請求項７】
懸垂フェニルボロネートエステル基が、
【化４】
2004534887.tif 000004
式中、Ｘは電子吸引基であり；
Ｒは、任意に１つ以上のエーテル、チオエーテル、フェニレン、アミンまたはアンモニウム結合を含む置換または非置換の直鎖ヒドロカルビル基であり；
フェニル環Ｂは置換されているか、または置換されていない、
から選ばれる構造式により表される請求項６記載のポリマー。
【請求項８】
Ｘが-CHD-、-CD2-、-COO-、-CONH-、-CO-または-SO2-であり；フェニル環Ｂが任意に１つ以上の電子吸引基で置換されており；Ｄがハロゲンであり；Ｒが、エーテルまたはチオエーテル結合を有する直鎖ヒドロカルビル基であり、末端位において-[NH-(CH2)q]r-NH2)、式中、ｑは２〜約10の整数であり、ｒは１〜約５の整数である、で置換されており、ただし、-[NH-(CH2)q]r-NH2)の１つ以上の２級アミンが任意にN-アルキル化またはN,N-ジアルキル化されており、-[NH-(CH2)q]r-NH2)の１級アミンが任意にN-アルキル化、N,N-ジアルキル化またはN,N,N-トリアルキル化されている請求項７記載のポリマー。
【請求項９】
-XRが-C(O)CH2-O[-(CH2)pO]m-(CH2)p-Yまたは-C(O)CH2-S[-(CH2)pO]m-(CH2)p-Yであり
、ｐが２または３であり、ｍが１〜５の整数であり、Ｙがアンモニウム基である請求項７記載のポリマー。
【請求項１０】
Ｘが-CHD-、CD2-、-COO-、-CONH-、-CO-、-S(O)-、-S(O)2O-または-SO2-であり；フェニル環Ｂが任意に１つ以上の電子吸引基で置換されており；Ｄがハロゲンであり；Ｒがエーテルまたはチオエーテル結合を有する直鎖ヒドロカルビル基であり、任意に末端位においてアミン、ハロゲン、-CF3、チオール、アンモニウム、アルコール、-COOH、-SO3H、-OSO3Hまたはホスホニウム基で置換されている請求項７記載のポリマー。
【請求項１１】
Ｘが-CHD-、-CD2-、-COO-、-CONH-、-CO-または-SO2-である請求項１０記載のポリマー。
【請求項１２】
以下の構造式：
【化５】
2004534887.tif 000005
Ｒは、任意に１つ以上のエーテル、チオエーテル、フェニレン、アミンまたはアンモニウム結合を含む、置換または非置換の直鎖ヒドロカルビル基であり；
フェニル環Ｂは置換されているか、または置換されていない、
により表される１つ以上の懸垂フェニルボロネートエステル基を含む請求項１記載のポリマーまたは該ポリマーの薬学的に許容されうる塩。
【請求項１３】
フェニル環Ｂが任意に１つ以上の電子吸引基で置換されており；Ｒが任意にエーテルまたはチオエーテル結合を含む、直鎖ヒドロカルビル基であり；Ｒが末端位においてアミン、ハロゲン、-CF3、チオール、アンモニウム基、アルコール、-COOH、-SO3H、-OSO3Hまたはホスホニウム基で置換されている請求項１２記載のポリマー。
【請求項１４】
Ｒがエーテルまたはチオエーテル結合を含む直鎖ヒドロカルビル基であり、末端位においてアンモニウム基で置換されている請求項１３記載のポリマー。
【請求項１５】
Ｒがエーテルまたはチオエーテル結合を含む直鎖ヒドロカルビル基であり、末端位においてトリアルキルアンモニウム基で置換されている請求項１３記載のポリマー。
【請求項１６】
Ｒがエーテルまたはチオエーテル結合を含む直鎖ヒドロカルビル基であり、末端位においてトリメチルアンモニウム基で置換されている請求項１３記載のポリマー。
【請求項１７】
フェニル環Ｂが１つ以上の電子吸引基で置換されており；Ｒがアンモニウム結合を有する直鎖ヒドロカルビル基であり、任意に末端位においてアミン、ハロゲン、-CF3、チオール、アンモニウム基、アルコール、-COOH、-SO3H、-OSO3Hまたはホスホニウム基で置換されている請求項１２記載のポリマー。
【請求項１８】
フェニル環Ｂが、任意に１つ以上の電子吸引基で置換されており；Ｒがアンモニウム結合を有する直鎖ヒドロカルビル基である請求項１２記載のポリマー。
【請求項１９】
フェニル環Ｂが任意に１つ以上の電子吸引基で置換されており；Ｒが末端位においてアミン、ハロゲン、-CF3、チオール、アンモニウム基、アルコール、-COOH、-SO3H、-OSO3Hまたはホスホニウム基で置換されている請求項１２記載のポリマー。
【請求項２０】
Ｒが末端位においてアンモニウム基で置換された直鎖ヒドロカルビル基である請求項１９記載のポリマー。
【請求項２１】
Ｒが末端位においてトリアルキルアンモニウム基で置換された直鎖ヒドロカルビル基である請求項１９記載のポリマー。
【請求項２２】
フェニルボロネートエステル基が以下の構造式：
【化６】
2004534887.tif 000006
式中、Ｙはアンモニウム基であり、ｎは３〜約30の整数である、
により表される請求項１２記載のポリマー。
【請求項２３】
Ｙがトリアルキルアンモニウム基である請求項２２記載のポリマー。
【請求項２４】
Ｙがトリメチルアンモニウム基である請求項２３記載のポリマー。
【請求項２５】
フェニルボロネート基がポリマー骨格に直接連結されている請求項１２記載のポリマー。
【請求項２６】
ポリマーがポリビニルアルコールまたは多糖である請求項２５記載のポリマー。
【請求項２７】
ポリマーが脂肪結合ポリマーである請求項１２記載のポリマー。
【請求項２８】
ポリマーがカチオン性である請求項２７記載のポリマー。
【請求項２９】
ポリマーが合成ポリアミンである請求項２７記載のポリマー。
【請求項３０】
ポリマーが架橋されている請求項１２記載のポリマー。
【請求項３１】
ポリマーが疎水性基を含んでなる請求項１２記載のポリマー。
【請求項３２】
ポリマーが疎水性コモノマーを含むコポリマーである請求項１２記載のポリマー。
【請求項３３】
フェニルボロネート官能基化モノマーを含んでなるポリマーであって、該モノマーが：
【化７】
2004534887.tif 000007
ReおよびRfは独立して、-H、置換もしくは非置換のアルキル基または置換もしくは非置換のベンジル基であり；
Ｒは、任意に１つ以上のエーテル、チオエーテル、フェニレン、アミンまたはアンモニウム結合を含む置換または非置換の直鎖ヒドロカルビル基であり；
フェニル環Ｂは置換されているか、または置換されていない、
から選ばれる構造式により表される成分Ｗを含んでなる、請求項１記載のポリマーまたは該ポリマーの薬学的に許容されうる塩。
【請求項３４】
フェニルボロネート官能基化モノマーを含んでなるポリマーであって、該モノマーが：
【化８】
2004534887.tif 000008
R10は-H、置換もしくは非置換のアルキル基または置換もしくは非置換のベンジル基であり；
Ｒは、任意に１つ以上のエーテル、チオエーテル、フェニレン、アミンまたはアンモニウム結合を含む、置換または非置換の直鎖ヒドロカルビル基であり；
フェニル環Ｂは置換されているか、または置換されていない、
から選ばれる構造式により表される成分Ｗを含んでなる、請求項１記載のポリマーおよび該ポリマーの薬学的に許容されうる塩。
【請求項３５】
R10が-Hである請求項３４記載のポリマー。
【請求項３６】
フェニル環Ｂが任意に１つ以上のさらなる電子吸引基で置換されており、Ｒがエーテルまたはチオエーテル結合を含む直鎖ヒドロカルビル基であり、末端位においてアミン、ハロゲン、-CF3、チオール、アンモニウム基、アルコール、-COOH、-SO3H、-OSO3Hまたはホスホニウム基で置換されている請求項３５記載のポリマー。
【請求項３７】
Ｒが、エーテルまたはチオエーテル結合を含む直鎖ヒドロカルビル基であり、末端位においてアンモニウム基で置換されている請求項３６記載のポリマー。
【請求項３８】
Ｒが、エーテルまたはチオエーテル結合を含む直鎖ヒドロカルビル基であり、末端位においてトリアルキルアンモニウム基で置換されている請求項３６記載のポリマー。
【請求項３９】
Ｒが、エーテルまたはチオエーテル結合を含む直鎖ヒドロカルビル基であり、末端位においてトリメチルアンモニウム基で置換されている請求項３６記載のポリマー。
【請求項４０】
Ｒがアンモニウム結合を含む直鎖ヒドロカルビル基である請求項３５記載のポリマー。
【請求項４１】
ボロン官能基化モノマーが以下の構造式：
【化９】
2004534887.tif 000009
式中、
Ｍは共有結合、-CH2-、1,4-フェニレン、-C(O)O-、-C(O)NR1-、-C(O)-、-O-、-NR1-、-CH2NR1-、-CH2O-、-N+R1R1-または-CH2N+R1R1-であり、
Ｑは共有結合または不活性スペーサー基であり；
各R1は独立して、-H、脂肪族基または置換脂肪族基であり；
R2は-HまたはC1〜C6アルキル基である、
により表される請求項３５記載のポリマー。
【請求項４２】
Ｍが、共有結合、-CH2-、1,4-フェニレン、-C(O)O-、-C(O)NR1-、-C(O)-、-O-、-NR1-、-CH2NR1-または-CH2O-である請求項４１記載のポリマー。
【請求項４３】
モノマーが、以下の構造式：
【化１０】
2004534887.tif 000010
式中、Ｑはヘテロ原子含有官能基である結合基を任意に含むヒドロカルビル基である、
により表される請求項４１記載のポリマー。
【請求項４４】
ＱがC1〜C30アルキレン基である請求項４３記載のポリマー。
【請求項４５】
Ｒが-CH2-S-(CH2)n-Yであり、ｎが約６〜約30の整数であり、Ｙがアンモニウム基である請求項４４記載のポリマー。
【請求項４６】
Ｙがトリアルキルアンモニウム基である請求項４５記載のポリマー。
【請求項４７】
Ｙがトリメチルアンモニウム基である請求項４５記載のポリマー。
【請求項４８】
以下の構造式：
【化１１】
2004534887.tif 000011
式中、ＱはC1〜C15アルキレン基であり、Ｗは以下の構造式：
【化１２】
2004534887.tif 000012
式中、R3〜R6は独立して-Hまたは-Fであり、Ｒは-CH2-S-(CH2)n-Yであり；Ｙはアンモニウム基であり；ｎは約１〜約15の整数である；
により表される、
により表されるモノマー単位を含んでなる請求項１記載のポリマーまたは該ポリマーの薬学的に許容されうる塩。
【請求項４９】
Ｙがトリアルキルアンモニウム基である請求項４８記載のポリマー。
【請求項５０】
Ｙがトリメチルアンモニウム基である請求項４８記載のポリマー。
【請求項５１】
R3およびR5が-Hであり、R4が-Fである請求項５０記載のポリマー。
【請求項５２】
ポリマーがビス（ヒドロキシエチル）アミノプロピルアクリルアミド（ＤＨＥＰＡ）モノマーを含んでなる請求項１記載のポリマー。
【請求項５３】
薬学的に許容される担体または希釈剤および請求項１〜５２のいずれか記載のポリマーを有してなる医薬組成物。
【請求項５４】
胃腸管における脂肪の取り込みを阻害する処置を必要とする被検体の胃腸管における脂肪の取り込みを阻害するための医薬の製造における請求項１〜５２のいずれか記載のポリマーまたはそのポリマーの薬学的に許容されうる塩の使用。
【請求項５５】
肥満症の処置を必要とする被検体の肥満症を処置するための医薬の製造のための請求項１〜５２のいずれか記載のポリマーまたはそのポリマーの薬学的に許容されうる塩の使用。