【手続補正書】
【提出日】平成17年7月4日(2005.7.4)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
(ａ)薬物、高膨潤性ポリマーおよびガス発生剤を含む制御放出コア(該コアは、長期間、胃腸液中でその物理的完全性を維持しながら、迅速に膨潤し、浮遊を達成する能力がある)；および
(ｂ)コア内のものと同じ薬物および医薬的に許容しうる賦形剤を含む速放性コーティング組成物(ここで、コーティング組成物は、システムが胃腸液中で薬物の二相性放出を提供するようにコアを取り囲む)；
を含む胃保持制御ドラッグデリバリーシステム。
【請求項２】
高膨潤性ポリマーが、超崩壊剤および親水性ポリマーである請求項１に記載の胃保持制御ドラッグデリバリーシステム。
【請求項３】
超崩壊剤が、架橋ポリビニルピロリドン、架橋カルボキシメチルナトリウムセルロースおよびデンプングリコール酸ナトリウムである請求項２に記載の胃保持制御ドラッグデリバリーシステム。
【請求項４】
デンプングリコール酸ナトリウムを、コアの約１０重量％〜約４０重量％の量で用いる請求項３に記載の胃保持制御ドラッグデリバリーシステム。
【請求項５】
用いる親水性ポリマーが、２％ｗ／ｖの水溶液において、約500 mPas〜約120,000 mPasの水溶液粘度を有する高粘度セルロース誘導体である請求項２に記載の胃保持制御ドラッグデリバリーシステム。
【請求項６】
高粘度セルロース誘導体が、２％ｗ／ｖの水溶液において、9000 mPas〜30,000 mPasの水溶液粘度を有するヒドロキシエチルセルロースである請求項５に記載の胃保持制御ドラッグデリバリーシステム。
【請求項７】
ヒドロキシエチルセルロースを、コアの約１５重量％〜約３０重量％の量で用いる請求項６に記載の胃保持制御ドラッグデリバリーシステム。
【請求項８】
超崩壊剤がデンプングリコール酸ナトリウムであり、デンプングリコール酸ナトリウム：ヒドロキシエチルセルロースの比率が4:6〜6:4である請求項５に記載の胃保持制御ドラッグデリバリーシステム。
【請求項９】
ガス発生剤が、炭酸塩、重炭酸塩、亜硫酸塩およびその混合物から選ばれる請求項１に記載の胃保持制御ドラッグデリバリーシステム。
【請求項１０】
ガス発生剤が、さらに、クエン酸、リンゴ酸、コハク酸、酒石酸、フマル酸、マレイン酸、アスコルビン酸、グルタミン酸またはそれらの塩、ならびにそれらの混合物から選ばれる酸源を含む請求項９に記載の胃保持制御ドラッグデリバリーシステム。
【請求項１１】
用いるガス発生剤が、重炭酸ナトリウムである請求項９に記載の胃保持制御ドラッグデリバリーシステム。
【請求項１２】
重炭酸ナトリウムを、コアの約１重量％〜約１５重量％の量で用いる請求項１１に記載の胃保持制御ドラッグデリバリーシステム。
【請求項１３】
制御放出コアが、さらに、浸透性作用剤を含む請求項１に記載の胃保持制御ドラッグデリバリーシステム。
【請求項１４】
浸透性作用剤を、コアの約２重量％〜約４０重量％の量で用いる請求項１３に記載の胃保持制御ドラッグデリバリーシステム。
【請求項１５】
バクロフェンまたはその医薬的に許容しうる塩を含む胃保持制御ドラッグデリバリーシステム。
【請求項１６】
バクロフェンまたはその医薬的に許容しうる塩、高膨潤性ポリマーおよびガス発生剤を含み、長期間、胃腸液中でその物理的完全性を維持しながら、迅速に膨潤し、浮遊を達成する能力がある請求項１５に記載の胃保持制御ドラッグデリバリーシステム。
【請求項１７】
さらに、バクロフェンまたはその医薬的に許容しうる塩および医薬的に許容しうる賦形剤を含む速放性コーティング組成物を含む請求項１６に記載の胃保持制御ドラッグデリバリーシステム。
【請求項１８】
高膨潤性ポリマーが、超崩壊剤および親水性ポリマーである請求項１６に記載の胃保持制御ドラッグデリバリーシステム。
【請求項１９】
超崩壊剤が、架橋ポリビニルピロリドン、架橋カルボキシメチルナトリウムセルロースおよびデンプングリコール酸ナトリウムである請求項１８に記載の胃保持制御ドラッグデリバリーシステム。
【請求項２０】
デンプングリコール酸ナトリウムを、コアの約１０重量％〜約４０重量％の量で用いる請求項１９に記載の胃保持制御ドラッグデリバリーシステム。
【請求項２１】
用いる親水性ポリマーが、２％ｗ／ｖの水溶液において、約500 mPas〜約1,20,000 mPasの水溶液粘度を有する高粘度セルロース誘導体である請求項１６に記載の胃保持制御ドラッグデリバリーシステム。
【請求項２２】
高粘度セルロース誘導体が、２％ｗ／ｖの水溶液において、9000 mPas〜30,000 mPasの水溶液粘度を有するヒドロキシエチルセルロースである請求項２１に記載の胃保持制御ドラッグデリバリーシステム。
【請求項２３】
ヒドロキシエチルセルロースを、コアの約１５重量％〜約３０重量％の量で用いる請求項２２に記載の胃保持制御ドラッグデリバリーシステム。
【請求項２４】
超崩壊剤がデンプングリコール酸ナトリウムであり、デンプングリコール酸ナトリウム：ヒドロキシエチルセルロースの比率が4:6〜6:4である請求項２１に記載の胃保持制御ドラッグデリバリーシステム。
【請求項２５】
ガス発生剤が、炭酸塩、重炭酸塩、亜硫酸塩およびその混合物から選ばれる請求項１６に記載の胃保持制御ドラッグデリバリーシステム。
【請求項２６】
ガス発生剤が、さらに、クエン酸、リンゴ酸、コハク酸、酒石酸、フマル酸、マレイン酸、アスコルビン酸、グルタミン酸またはそれらの塩、ならびにそれらの混合物から選ばれる酸源を含む請求項２５に記載の胃保持制御ドラッグデリバリーシステム。
【請求項２７】
用いるガス発生剤が、重炭酸ナトリウムである請求項２５に記載の胃保持制御ドラッグデリバリーシステム。
【請求項２８】
重炭酸ナトリウムを、コアの約１重量％〜約１５重量％の量で用いる請求項２７に記載の胃保持制御ドラッグデリバリーシステム。
【請求項２９】
制御放出ドラッグデリバリーシステムが、さらに、浸透性作用剤を含む請求項１６に記載の胃保持制御ドラッグデリバリーシステム。
【請求項３０】
浸透性作用剤を、コアの約２重量％〜約４０重量％の量で用いる請求項２９に記載の胃保持制御ドラッグデリバリーシステム。
【請求項３１】
バクロフェンおよび放出速度制御賦形剤を含む１日１回療法用の制御ドラッグデリバリーシステムであって、該１日１回療法のためにバクロフェンの血漿レベルが２４時間にわたって望ましい範囲内になるように、血漿レベルへの制御を提供するように制御された様式でバクロフェンを放出するように適合されたシステム。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００５１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００５１】
好ましい具体例において、高膨潤性ポリマーは、超崩壊剤と１種またはそれ以上の結合剤の混合物であり、結合剤は、親水性ポリマー、好ましくは、高膨潤性ポリマーから選ばれる。好ましい具体例において、親水性ポリマーは、約500 mPas〜約120,000 mPasの水溶液粘度を有する高粘度セルロース誘導体である。本発明の１つの好ましい具体例において、好ましい膨潤性ポリマーとして、デンプングリコール酸ナトリウムと高粘度グレードヒドロキシエチルセルロースの混合物を用いる。別の具体例において、使用した高膨潤性ポリマーは、デンプングリコール酸ナトリウム、高粘度グレードヒドロキシエチルセルロースおよびヒドロキシプロピルメチルセルロースの混合物である。