Podtech/llm-jp-corpus-v4-ja_patent huggingface dataset:
【手続補正書】
【提出日】平成18年8月22日(2006.8.22)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
強誘電特性を有する温度補償されたキャパシタ装置(20)において、
強誘電材料を有する強誘電キャパシタ(22)と、
負の温度係数のキャパシタンス材料で構成された負の温度可変キャパシタ(24)と、
負の温度可変キャパシタ(24)と強誘電キャパシタ(22)との間の電気的に直列の接続(26)とを具備している温度補償されたキャパシタ装置。
【請求項２】
電気的に直列の接続(26)は強誘電キャパシタ(22)と負の温度可変キャパシタ(24)との間の直接的な物理的接続を具備している請求項１記載の温度補償されたキャパシタ装置。
【請求項３】
強誘電材料は強誘電層(28)を具備し、負の温度係数のキャパシタンス材料は直接強誘電層(28)と面してそれと接触している常誘電層(32)を具備している請求項１または２記載の温度補償されたキャパシタ装置。
【請求項４】
強誘電特性を有する温度補償されたキャパシタの製造方法において、
第１の電極層(38)を設け、
第１の電極層(38)上に強誘電体前駆材料の強誘電体前駆物質層を付着させ、
強誘電層(28)を生成するために強誘電体前駆物質層を反応させ、
負の温度係数のキャパシタンス材料の負の温度可変前駆物質層を強誘電層(28)上に付着させ、
常誘電層(32)を形成するために負の温度可変前駆物質層を反応させ、
第２の電極層(40)を常誘電層(32)上に配置するステップを含んでいる方法。
【手続補正書】
【提出日】平成18年8月23日(2006.8.23)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
静電放電制限機構を組み込んだフレキシブル回路であって、前記回路が、その少なくとも１つの表面上に被覆された少なくとも１つの導電性トレースを有するポリイミドまたは液晶ポリマーフィルムからなる群から選択された誘電体基板を含み、前記放電制限機構が、前記回路の非臨界領域の少なくとも一部の上に選択的に適用された薄い導電性ポリマーコーティングを含み、前記機構が、前記回路の表面抵抗率を約１０４オーム〜約１０８オームに低減し、約５０Ｖ未満の摩擦帯電を有する、フレキシブル回路。
【請求項２】
静電放電制限機構を組み込んだフレキシブル回路を形成するための装置であって、前記回路が、その少なくとも１つの表面上に被覆された少なくとも１つのトレースを有する誘電体基板と、前記回路の非臨界領域の少なくとも一部の上に選択的に適用された薄い導電性ポリマーコーティングとを含み、フレキシブル回路ロールおよびインターレバーロールの両方のためのロールを有する印刷部の前のウェブ巻出部と、炉と、該炉の後のウェブ巻取部とを備える、約７０ｍｍ〜約３００ｍｍの幅を有するウェブを処理することが可能な自動ウェブ処理システムによって形成される、装置。
【請求項３】
複数のフレキシブル回路の非臨界領域の少なくとも一部の上に薄い導電性ポリマーコーティングを選択的に形成するための連続リールツーリール印刷方法であって、
インターレバー材料のロールと、ロールの横幅にわたって列に配置され、ロールの長手方向に沿って複数の列に配置された多数の回路を有するフレキシブル回路のロールとを提供し、前記インターレバー材料を前記ロールからウェブ上に巻出し、前記ウェブおよび前記インターレバー材料を設定速度でウェブ方向に移動させてフレキシブル回路の前記ロールを通過させ、複数のアイドラーロールによってウェブの張力を維持したまま前記ウェブ方向に同じ速度で前記フレキシブル回路を前記ロールから供給し、前記ウェブを印刷部に移動させ、前記フレキシブル回路の一列にわたって横方向に前記フレキシブル回路の非臨界領域の少なくとも一部に転写印刷技術によって導電性ポリマー組成物を適用し、前記ウェブを所定の間隔で前記ウェブ方向に移動させ、印刷工程をフレキシブル回路の隣接した列において繰り返し、前記印刷工程を各列が印刷されるような所定の間隔で繰り返し、前記ウェブを乾燥炉内に移動させることを含む、方法。
【手続補正書】
【提出日】平成18年9月8日(2006.9.8)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
容器と、酸化マンガン及び炭素を含む第１の正極と、亜鉛を含む第１の負極と、隣接する正極及び負極の間に配置されたセパレータと、アルカリ水溶液を含む電解質とを備える一次電気化学バッテリ電池であって、
正極及び負極の少なくとも一方である第２の電極を備え、
前記第１及び第２の電極のすべてを、極性を交互にした状態で互いに同軸上に配置して、該第１及び第２の電極の各々が、前記セパレータを介して別の同軸電極と界面を接する少なくとも１つの表面を有するようにし、
少なくとも前記第１の正極が、６０容積パーセントより大きく８０容積パーセント以下の固形物を含む、
ことを特徴とするバッテリ電池。
【請求項２】
前記電池が第１及び第２の正極を備え、前記第１の正極が前記第２の正極の半径方向外側に配置され、該第２の正極が中央の同軸正極であることを特徴とする、請求項１に記載のバッテリ電池。
【請求項３】
前記第１の正極が最も外側の同軸電極であることを特徴とする、請求項１に記載のバッテリ電池。
【請求項４】
第２の正極が、酸化マンガンを含み、格子、メッシュ、有孔シート、及びエキスパンドメタルからなる群から選択される形態を有する少なくとも１つの第１の導電性要素を含む集電体を有することを特徴とする、請求項３に記載のバッテリ電池。
【請求項５】
前記第２の正極の前記集電体の前記少なくとも１つの第１の導電性要素が、該第２の正極の半径方向外側部分の内部に配置されたことを特徴とする、請求項４に記載のバッテリ電池。
【請求項６】
前記第２の正極の前記集電体の前記少なくとも１つの第１の導電性要素が、中心に配置された第２の導電性要素から半径方向外向きに延び、前記第２の導電性要素が、ワイヤ、ピン、釘、及び棒からなる群から選択される形態を有することを特徴とする、請求項４に記載のバッテリ電池。
【請求項７】
前記第１の負極が、ワイヤ、ピン、釘、及び棒からなる群から選択される形態を有する単一の導電性部材を含む集電体を有することを特徴とする、請求項１に記載のバッテリ電池。
【請求項８】
前記電池が少なくとも２つの同軸正極を備え、各々の同軸正極が容積を有し、該電池が全同軸正極容積と全同軸正極界面表面積とを有し、前記全同軸正極界面表面積と前記全同軸正極容積との比が、少なくとも５．０ｃｍ2：１ｃｍ3であることを特徴とする、請求項１に記載のバッテリ電池。
【請求項９】
前記全同軸正極界面表面積と前記全同軸正極容積との比が、２５ｃｍ2：１ｃｍ3未満であることを特徴とする、請求項８に記載のバッテリ電池。
【請求項１０】
正極及び負極の少なくとも一方である前記第２の電極が少なくとも正極であり、
前記第１及び第２の正極の各々が、２１℃で測定したときに、０．５オーム・センチメートル以下の抵抗を有し、
前記第１及び第２の正極の各々が容積を有し、
前記第１及び第２の正極の各々が、集電体との接触面と集電体接触表面積とを有し、
前記第１及び第２の正極の各々の前記集電体接触表面積が、該電極の容積１ｃｍ3当たり少なくとも５．０ｃｍ2である、
ことを特徴とする、請求項１に記載のバッテリ電池。
【請求項１１】
前記第１の正極が、最も外側の同軸電極ではなく、該第１の正極内部に配置された半径方向に延びる要素を含む集電体と接触することを特徴とする、請求項１に記載のバッテリ電池。
【請求項１２】
前記第１の正極が、最も外側の同軸電極ではなく、該第１の正極の半径方向外面に配置された部材を含む集電体と接触することを特徴とする、請求項１に記載のバッテリ電池。
【請求項１３】
少なくとも１つの同軸電極界面が円筒形以外の形状を有することを特徴とする、請求項１に記載のバッテリ電池。
【請求項１４】
各々の同軸正極が、理論容量と界面表面積とを有し、
組み合わせた同軸正極の全理論容量と全界面表面積との比が、１８０ｍＡｈ：１ｃｍ2から２２０ｍＡｈ：１ｃｍ2である、
ことを特徴とする、請求項１に記載のバッテリ電池。
【請求項１５】
各々の同軸電極が円筒形状の界面を有することを特徴とする、請求項１４に記載のバッテリ電池。
【請求項１６】
前記第２の電極が正極であり、前記第１及び第２の正極の組成が異なることを特徴とする、請求項１４に記載のバッテリ電池。
【請求項１７】
前記第２の電極が負極であり、前記第１及び第２の負極の組成が異なることを特徴とする、請求項１４に記載のバッテリ電池。
【手続補正書】
【提出日】平成18年8月7日(2006.8.7)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】請求項１１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【請求項１１】
処理装置に、請求項８から１０いずれか１項記載の方法を実行させるように動作可能な、情報記録用のコンピュータプログラム。
【手続補正書】
【提出日】平成18年8月11日(2006.8.11)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】請求項４
【補正方法】変更
【補正の内容】
【請求項４】
前記モータ・ステータ、前記スキャニング・ステータ・コア、および前記固定枢動手段が、結合された固定ユニットに一体化された、請求項2又は3に記載の光学ディスク装置。
【手続補正２】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】請求項６
【補正方法】変更
【補正の内容】
【請求項６】
前記モータ・ステータ、前記スキャニング・ステータ・コア、前記固定枢動手段、および前記焦点合わせステータ・コアが、結合された固定ユニットに一体化された、請求項4又は5に記載の光ディスク装置。
【手続補正書】
【提出日】平成18年8月3日(2006.8.3)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】請求項１５
【補正方法】変更
【補正の内容】
【請求項１５】
請求項１に記載の方法をプロセッサに実行させるように動作する、情報を記録するためのコンピュータ・プログラム。
【手続補正書】
【提出日】平成18年7月13日(2006.7.13)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
ヒトなどの温血動物において抗血管新生および／または血管透過性減少効果を創出するために使用される医薬組成物であって、有効量のＺＤ６４７４またはその医薬的に許容できる塩を含み、該動物に有効量のＺＤ１８３９またはその医薬的に許容できる塩の前、後、またはそれと同時に、投与される前記組成物。
【請求項２】
ヒトなどの温血動物において抗血管新生および／または血管透過性減少効果を創出するために使用される医薬組成物であって、有効量のＺＤ６４７４またはその医薬的に許容できる塩を含み、該動物に有効量のＺＤ１８３９またはその医薬的に許容できる塩の前、後、またはそれと同時に、および有効量の電離性放射線の前、後、またはそれと同時に投与される前記組成物。
【請求項３】
ヒトなどの温血動物において癌を処置するために使用される医薬組成物であって、有効量のＺＤ６４７４またはその医薬的に許容できる塩を含み、該動物に有効量のＺＤ１８３９またはその医薬的に許容できる塩の前、後、またはそれと同時に投与される前記組成物。
【請求項４】
ヒトなどの温血動物において癌を処置するために使用される医薬組成物であって、有効量のＺＤ６４７４またはその医薬的に許容できる塩を含み、該動物に有効量のＺＤ１８３９またはその医薬的に許容できる塩の前、後、またはそれと同時に、および有効量の電離性放射線の前、後、またはそれと同時に投与される前記組成物。
【請求項５】
ヒトなどの温血動物において充実性腫瘍を含む癌を処置するために使用される医薬組成物であって、有効量のＺＤ６４７４またはその医薬的に許容できる塩を含み、該動物に有効量のＺＤ１８３９またはその医薬的に許容できる塩の前、後、またはそれと同時に、投与される前記組成物。
【請求項６】
ヒトなどの温血動物において充実性腫瘍を含む癌を処置するために使用される医薬組成物であって、有効量のＺＤ６４７４またはその医薬的に許容できる塩を、該動物に有効量のＺＤ１８３９またはその医薬的に許容できる塩の前、後、またはそれと同時に、および有効量の電離性放射線の前、後、またはそれと同時に、投与される前記組成物。
【請求項７】
ＺＤ６４７４またはその医薬的に許容できる塩およびＺＤ１８３９またはその医薬的に許容できる塩を、医薬的に許容できる賦形剤またはキャリヤーと共に含む医薬組成物。
【請求項８】
ＺＤ６４７４またはその医薬的に許容できる塩およびＺＤ１８３９またはその医薬的に許容できる塩を含むキット。
【請求項９】
ヒトなどの温血動物において抗血管新生および／または血管透過性減少効果の創出に用いるための医薬の製造における、ＺＤ６４７４またはその医薬的に許容できる塩およびＺＤ１８３９またはその医薬的に許容できる塩の使用。
【請求項１０】
電離性放射線で処置されているヒトなどの温血動物において抗血管新生および／または血管透過性減少効果の創出に用いるための医薬の製造における、ＺＤ６４７４またはその医薬的に許容できる塩およびＺＤ１８３９またはその医薬的に許容できる塩の使用。
【請求項１１】
ヒトなどの温血動物において抗癌効果の創出に用いるための医薬の製造における、ＺＤ６４７４またはその医薬的に許容できる塩およびＺＤ１８３９またはその医薬的に許容できる塩の使用。
【請求項１２】
電離性放射線で処置されているヒトなどの温血動物において抗癌効果の創出に用いるための医薬の製造における、ＺＤ６４７４またはその医薬的に許容できる塩およびＺＤ１８３９またはその医薬的に許容できる塩の使用。
【請求項１３】
ヒトなどの温血動物において抗腫瘍効果の創出に用いるための医薬の製造における、ＺＤ６４７４またはその医薬的に許容できる塩およびＺＤ１８３９またはその医薬的に許容できる塩の使用。
【請求項１４】
電離性放射線で処置されているヒトなどの温血動物において抗腫瘍効果の創出に用いるための医薬の製造における、ＺＤ６４７４またはその医薬的に許容できる塩およびＺＤ１８３９またはその医薬的に許容できる塩の使用。
【手続補正書】
【提出日】平成17年12月1日(2005.12.1)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
哺乳動物において高カルシウム血症を発症しない医薬組成物であって、毒性の投与量のビタミンＤ化合物及び有効な量の骨カルシウム再吸収阻害剤を、医薬的に受容可能な賦形剤と一緒に含み、前記ビタミンＤ化合物及び骨カルシウム再吸収阻害剤が一緒になって単一の単位投与量形体で含有され、又は別々になって異なる単位投与量形体で含有される、前記医薬組成物。
【請求項２】
組成物１グラム当り約０．１μｇないし約１００μｇのビタミンＤ化合物を含有する、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項３】
前記ビタミンＤ化合物が、以下の式：
【化１】
2006500388.tif 000001
［式中、Ｒ６及びＲ７は、それぞれ水素を表すか、或いはＲ６及びＲ７は、一緒に選択されて、メチレン基を表し、Ｒ８は、水素、ヒドロキシ又は保護されたヒドロキシを表し、Ｒ９及びＲ１０は、それぞれ独立に水素、アルキル、ヒドロキシアルキル、又はフルオロアルキルを表すことができるか、或いは一緒に選択されたＲ９及びＲ１０は、ｘが２ないし５の整数である−（ＣＨ２）ｘ−基、−ＯＹ基、又は＝Ｒ１１Ｒ１２を表すことができ、ここで同一であるか又は異なっていてもよいＲ１１及びＲ１２は、それぞれ水素、アルキル、ヒドロキシアルキル及びフルオロアルキルから選択され、或いはいっしょに選択された場合、Ｒ１１及びＲ１２は、−（ＣＨ２）ｘ−基を表し、ここでｘは２ないし５の整数であり、そしてＲ基は、以下の式：
【化２】
2006500388.tif 000002
の構造によって表され、ここで炭素２０における立体化学の中心はＲ又はＳ配置を有することができ、そして、ここでＺは、Ｙ、−ＯＹ、−ＣＨ２ＯＹ、−Ｃ≡ＣＹ及び−ＣＨ＝ＣＨＹから選択され、ここで二重結合はｃｉｓ又はｔｒａｎｓ幾何配置を有することができ、そして、ここでＹは、水素、メチル、−ＣＯＲ５及び以下の式：
【化３】
2006500388.tif 000003
の構造のラジカルから選択され、ここでｍ及びｎは、独立に０ないし５の整数を表し、ここでＲ１は、水素、ジューテリウム、ヒドロキシ、保護されたヒドロキシ、フルオロ、トリフルオロメチル、及び直鎖又は分枝鎖であることができ、そして所望によりヒドロキシ又は保護されたヒドロキシ置換基を保有するＣ１−５−アルキルから選択され、そして、ここでそれぞれのＲ２、Ｒ３、及びＲ４は、独立にジューテリウム、ジューテロアルキル、水素、フルオロ、トリフルオロメチル、及び直鎖又は分枝鎖であることができ、そして所望によりヒドロキシ又は保護されたヒドロキシ置換基を保有するＣ１−５−アルキルから選択され、そして、ここでＲ１及びＲ２は、一緒に選択されて、オキソ基、又はアルキリデン基、＝ＣＲ２Ｒ３、或いは−（ＣＨ２）ｐ−基を表し、ここでｐは、２ないし５の整数であり、そして、ここでＲ３及びＲ４は、一緒に選択されて、オキソ基、又は−（ＣＨ２）ｑ−基を表し、ここでｑは、２ないし５の整数であり、そして、ここでＲ５は、水素、ヒドロキシ、保護されたヒドロキシ、又はＣ１−５アルキルを表し、そして、ここにおいて側鎖中の２０、２２、又は２３位のＣＨ−基のいずれもは、窒素原子によって置換されていることができ、或いは、ここで２０、２２、及び２３位の、−ＣＨ（ＣＨ３）−、−（ＣＨ２）ｍ−、−（ＣＲ１Ｒ２）−又は−（ＣＨ２）ｎ−基のいずれもは、それぞれ酸素又は硫黄原子によって置換されていることができる］
を有する化合物から選択される、請求項１又は２に記載の医薬組成物。
【請求項４】
前記ビタミンＤ化合物が、２−メチレン−１９−ノル−２０（Ｓ）−１α，２５−ジヒドロキシビタミンＤ３である、請求項１ないし３のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項５】
前記ビタミンＤ化合物が、１α，２５−ジヒドロキシビタミンＤ３である、請求項１ないし３のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項６】
前記ビタミンＤ化合物が、ＶＤＲに結合し、そしてその転写能力を活性化する化合物のいずれもの群から選択されるビタミンＤ模倣体である、請求項１ないし５のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項７】
組成物１グラム当り約７ｍｇないし約７００ｍｇの骨カルシウム再吸収阻害剤を含有する、請求項１ないし６のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項８】
前記骨カルシウム再吸収阻害剤が：
エストロゲン、
アンドロゲン、
骨再吸収を阻害するサイトカイン、
ペルオキシソーム増殖因子活性化受容体（ＰＰＡＲ）ガンマの活性化剤のチアゾリジンジオン群、
カルシトニン、
ビスホスホネート、
ＮＦｋＢの受容体活性化因子（ＲＡＮＫ）の細胞外領域製剤、
ＲＡＮＫ模倣体、
可溶性ＲＡＮＫ−キメラタンパク質（ＲＡＮＫ−Ｆｃ）、
オステオプロテジェリン（ＯＰＧ）、
ＯＰＧキメラタンパク質（ＯＰＧ−Ｆｃ）、
ＯＰＧ模倣体、
ＴＮＦ受容体付随因子６（Ｔｒａｆ６）デコイペプチド、
キメラ膜浸透性Ｔｒａｆ６デコイペプチド、
Ｔｒａｆ６デコイペプチド模倣体、
ｓｒｃの阻害剤、
細胞外受容体キナーゼ（ＥＲＫｓ）、ｃ−Ｊｕｎ  Ｎ−末端キナーゼ（ＪＮＫｓ）、又はストレスで活性化されたプロテインキナーゼ（ＳＡＰＫｓ）の阻害剤、
活性化タンパク質−Ｉ（ＡＰ−１）のペプチド／小分子阻害剤、
ｃ−Ｆｏｓのペプチド／小分子阻害剤、
核因子カッパＢ（ＮＦｋＢ）のペプチド／小分子阻害剤、
阻害剤キナーゼ（ＩＫ）ベータのペプチド／小分子阻害剤、
阻害性キナーゼ（Ｉｋα、Ｉｋβ、ＩＫＫｓ）のペプチド／小分子阻害剤、
膜結合ＲＡＮＫの小分子アンタゴニスト、
ＲＡＮＫリガンド三量体化又は活性化の小分子阻害剤、
破骨細胞発現インテグリンのＲＧＤ含有阻害剤、
インテグリン阻害剤の小分子模倣体、
カテプシンＫ阻害剤、
酒石酸塩耐性酸ホスファターゼ阻害剤、及び
空胞ＡＴＰアーゼ阻害剤
からなる群から選択される、請求項１ないし７のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項９】
前記骨カルシウム再吸収阻害剤が、アレンドロネートである、請求項１ないし８のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項１０】
経口投与、非経口投与、経皮投与、又は局所投与のために処方される、請求項１ないし９のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項１１】
乾癬を治療するための請求項１ないし１０のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項１２】
白血病、大腸癌、乳癌又は前立腺癌を治療するための請求項１ないし１０のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項１３】
多発性硬化症、狼瘡、炎症性腸疾患、Ｉ型糖尿病、宿主対移植片反応、及び器官移植の拒絶からなる群から選択される自己免疫性疾患を治療するための請求項１ないし１０のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【手続補正書】
【提出日】平成18年8月24日(2006.8.24)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００８８
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００８８】
実施例１１−５
４−（２,２−ジメチル−プロピルアミノ）−６−{３−[４−（２−メトキシ−エチル）−ピペラジン−１−イル]−プロポキシ]−キナゾリン−２−カルボニトリル
４−（２,２−ジメチル−プロピルアミノ）−６−ヒドロキシ−キナゾリン−２−カルボニトリル（０．３１ｍｍｏｌ）、１−（３−クロロ−プロピル）−４−プロピル−ピペラジン（０．６２ｍｍｏｌ）および炭酸セシウム（３．１ｍｍｏｌ）を室温下にＤＭＦ（３ｍｌ）中で２０時間撹拌する。透明溶液が生成するまで、水を加える。それから、溶液が混濁するまで、さらに水を加える。生成する沈殿を濾取し、水で洗浄し、そして乾燥する（真空）。融点９２−９４°℃、Ｒｆ＝０．４５（ＣＨ２Ｃｌ２／ＭｅＯＨ＝９：２）を有する粉末が得られる。
１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：１．０５（ｓ、９Ｈ）、２．０−２．１（ｍ、２Ｈ）、２．３（ｍ、２Ｈ）、２．４−２．６（ｍ、１２Ｈ）、３．３５（ｓ、３Ｈ）、３．４５−３．６（ｍ、４Ｈ）、４．１５（ｍ、２Ｈ）、５．７５（broad ｍ、１Ｈ）、６．９５（ｍ、１Ｈ）、７．４５（ｄｄ、１Ｈ），７．８（ｄ、１Ｈ）。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１１１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１１１】
１２−１９
５−｛３−[４−（３−クロロ−プロパン−１−スルホニル）−ピペラジン−１−イル]−プロプ−１−イニル｝−４−（２,２−ジメチル−プロピルアミノ）−ピリミジン−２−カルボニトリル
【化４９】
2006500385.tif 000001
Ａ.  ４−｛３−[２−シアノ−４−（２,２−ジメチル−プロピルアミノ）−ピリミジン−５−イル]−プロプ−２−イニル｝−ピペラジン−１−カルボン酸tert−ブチルエステル
【化５０】
2006500385.tif 000002
４−プロプ−２−イニル−ピペラジン−１−カルボン酸tert−ブチルエステル（１．５ｍｍｏｌ）および５−ブロモ−４−（２,２−ジメチル−プロピルアミノ）−ピリミジン−２−カルボニトリル（１ｍｍｏｌ）をＤＭＦ（６ｍｌ）に溶かした溶液に、トリエチルアミン（３．０ｍｍｏｌ）、ジクロロビス（トリフェニルホスフィン）パラジウム(ＩＩ)（０．１ｍｍｏｌ）およびヨウ化銅（Ｉ）（０．２ｍｍｏｌ）を加える。反応混合液を約８５℃で１日間加熱する。混合液を塩化アンモニウムでクエンチし、そしてＡｃＯＥｔによって抽出する。併せた抽出液を塩水によって洗浄し、硫酸ナトリウムで乾燥し、そして減圧下を濃縮し、粗生成物４０２ｍｇを与え、そしてそれをシリカゲルカラムクロマトグラフィーで精製し、標記化合物を与える。収率８５％。Ｒｆ = ０．３（ＡｃＯＥｔのみ）。
１ＨＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＣＤＣｌ３）δ  ０．９８（ｓ、９Ｈ）、１．４６（ｓ、９Ｈ）、２．５６（ｔ、４Ｈ）、３．３７（ｄ、２Ｈ）、３．４９（ｔ、４Ｈ）、３．６４（ｓ、２Ｈ）、５．７４−５．８４（ｍ、１Ｈ）、８．２０（ｓ、１Ｈ）。
【手続補正３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１１２
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１１２】
Ｂ.  ４−（２,２−ジメチル−プロピルアミノ）−５−（３−ピペラジン−１−イル−プロプ−1−イニル）−ピリミジン−2−カルボニトリル
【化５１】
2006500385.tif 000003
４−｛３−[２−シアノ−４−（２,２−ジメチル−プロピルアミノ）−ピリミジン−５−イル]−プロプ−２−イニル｝−ピペラジン−１−カルボン酸tert−ブチルエステル（２．９ｍｍｏｌ）をジオキサン（５ｍｌ）に溶かした溶液に、ジオキサン（１５ｍｌ）中に加えた４Ｎ塩化水素を０℃で加える。反応混合液を室温下に１日間撹拌し、次いで減圧下に蒸発させる。残留する固体の溶液に室温でＣＨ２Ｃｌ２を加え、そしてトリエチルアミンでｐＨ９．０に調整する。混合液を塩化アンモニウムによってクエンチし、そしてＣＨ２Ｃｌ２によって抽出する。併せた抽出液を塩水によって洗浄し、硫酸ナトリウムで乾燥し、そして減圧下に濃縮した。残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィーによって精製し、標記化合物を収率７２％で与える。Ｒｆ ＝０．１１（メタノール：ＣＨ２Ｃｌ２=１：９）
１ＨＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＣＤＣｌ３）δ  ０．９８（ｓ、９Ｈ）、２．６−２．７（ｍ、４Ｈ）、２．９−３．０（ｍ、４Ｈ）、３．３８（ｄ、２Ｈ）、３．６２（ｓ、２Ｈ）、５．７５−５．８２（ｍ、１Ｈ）、８．２２（ｓ、１Ｈ）
【手続補正書】
【提出日】平成18年7月10日(2006.7.10)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
１３．２（ｖｓ）、１０．７（ｓ）、８．８（ｍ）、６．４（ｍ）、５．８７（ｓ）、５．７５（ｍ）、５．３５（ｍ）、５．２６（ｍ）、４．８７（ｍ）、４．６６（ｓ）、４．４０（ｍ）、３．８６（ｍ）、３．７９（ｍ）、３．６６（ｍ）、３．６０（ｍ）、３．５７（ｍ）、３．５２（ｍ）、３．４５（ｍ）、３．４０（ｍ）、３．３６（ｍ）、３．２７（ｍ）、３．１８（ｍ）、２．９５（ｍ）、２．７２（ｍ）、２．６５（ｍ）（この場合、（ｖｓ）＝非常に強い強度；（ｓ）＝強い強度；（ｍ）＝中等度の強度）でのｄ値（Å）で表された特徴的ピークを伴う特徴的Ｘ線粉末回折パターンを示す、３−〔〔（１Ｓ）−１−（エトキシカルボニル）−３−フェニルプロピル〕アミノ〕−２，３，４，５−テトラヒドロ−２−オキソ−１Ｈ−１−ベンゾアゼピン−１−酢酸・一塩酸塩の結晶多形Ｂ。
【請求項２】
３−〔〔（１Ｓ）−１−（エトキシカルボニル）−３−フェニルプロピル〕アミノ〕−２，３，４，５−テトラヒドロ−２−オキソ−１Ｈ−１−ベンゾアゼピン−１−酢酸・一塩酸塩の非晶質形態。
【請求項３】
塩酸の水性溶液が、有機溶剤中の３−〔〔（１Ｓ）−１−（エトキシカルボニル）−３−フェニルプロピル〕アミノ〕−２，３，４，５−テトラヒドロ−２−オキソ−１Ｈ−１−ベンゾアゼピン−１−酢酸・一塩酸塩の遊離塩基の溶液に添加される、請求項１記載の結晶多形の製造方法。
【請求項４】
３−〔〔（１Ｓ）−１−（エトキシカルボニル）−３−フェニルプロピル〕アミノ〕−２，３，４，５−テトラヒドロ−２−オキソ−１Ｈ−１−ベンゾアゼピン−１−酢酸・一塩酸塩の形態Ａまたは非晶質形態の懸濁液が、有機溶剤中で撹拌される、請求項１記載の結晶多形の製造方法。
【請求項５】
３−〔〔（１Ｓ）−１−（エトキシカルボニル）−３−フェニルプロピル〕アミノ〕−２，３，４，５−テトラヒドロ−２−オキソ−１Ｈ−１−ベンゾアゼピン−１−酢酸・一塩酸塩の形態Ａまたは非晶質形態の懸濁液が、水中で撹拌される、請求項１記載の結晶多形の製造方法。
【請求項６】
有機溶剤中または水中の３−〔〔（１Ｓ）−１−（エトキシカルボニル）−３−フェニルプロピル〕アミノ〕−２，３，４，５−テトラヒドロ−２−オキソ−１Ｈ−１−ベンゾアゼピン−１−酢酸・一塩酸塩の溶液が、蒸発乾固される、請求項２記載の非晶質形態の製造方法。
【請求項７】
３−〔〔（１Ｓ）−１−（エトキシカルボニル）−３−フェニルプロピル〕アミノ〕−２，３，４，５−テトラヒドロ−２−オキソ−１Ｈ−１−ベンゾアゼピン−１−酢酸・一塩酸塩の結晶多形形態Ａの製造方法であって、有機溶媒中の３−〔〔（１Ｓ）−１−（エトキシカルボニル）−３−フェニルプロピル〕アミノ〕−２，３，４，５−テトラヒドロ−２−オキソ−１Ｈ−１−ベンゾアゼピン−１−酢酸・一塩酸塩の濃縮溶液が、非溶剤と混合される製造方法。
【請求項８】
請求項１記載の結晶多形形態、または請求項２記載の非晶質形態、の有効量、および薬学的に許容され得る担体を含む医薬組成物。
【手続補正書】
【提出日】平成18年7月28日(2006.7.28)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
オキシランの接触カルボニル化によるラクトンの製造方法において、触媒として、
ａ）  成分Ａとして少なくとも１種のコバルト化合物及び
ｂ）  成分Ｂとして一般式（Ｉ）
ＭＸｘＲｎ−ｘ        （Ｉ）
［式中、
Ｍは、Ａｌ、Ｍｇ又はＺｎを表し、
Ｒは、水素又はＣ１〜Ｃ３２−アルキル、Ｃ２〜Ｃ２０−アルケニル、Ｃ３〜Ｃ２０−シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１８−アリール、Ｃ７〜Ｃ２０−アラルキル又はＣ７〜Ｃ２０−アルカリールを表し、その際、Ｍと結合した炭素原子以外の炭素原子に置換基が存在することができ、
Ｘは、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、スルホナート、酸化物、Ｃ１〜Ｃ３２−アルコキシド又はアミドを表し、
ｎは、Ｍの原子価に相当する数を表し、
ｘは、０〜ｎの範囲内の数を表し、
その際、ｎ及びｘは、電荷中性が生じるように選択される］の少なくとも１種の金属化合物
からなる触媒系を使用することを特徴とする、オキシランの接触カルボニル化によるラクトンの製造方法。
【請求項２】
反応条件下で、コバルトカルボニル化合物が存在するように成分Ａを選択することを特徴とする、請求項１記載の方法。
【請求項３】
成分ＢはＡｌＣｌｘＲ３−ｘであり、ｘは０〜３の数であり、ＲはＣ１〜Ｃ６−アルキルであることを特徴とする、請求項１又は２記載の方法。
【請求項４】
Ａｌ（Ｃ２Ｈ５）３／Ｃｏ（ａｃａｃ）３の組み合わせを除く、請求項１から３までのいずれか１項記載の触媒。
【手続補正書】
【提出日】平成18年8月21日(2006.8.21)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】請求項４
【補正方法】変更
【補正の内容】
【請求項４】
単独でか又は細胞毒性物質及び／又はシグナル伝達の阻害剤と組み合わされた、腫瘍症を処置するための医薬を製造するための、請求項３記載の一般式Ｉのジソラゾール誘導体の使用。
【手続補正書】
【提出日】平成18年8月3日(2006.8.3)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式１
【化１】
2006500370.tif 000001
［式中、Ｒ１及びＲ２は、両方ともに水素であるか、又は一緒に付加的な結合を形成し、
Ｒ３は、式（ａ）又は式（ｂ）
【化２】
2006500370.tif 000002
（式中、Ｒ４は、１〜４Ｃ−アルコキシ若しくはフッ素により完全に又は大部分が置換された１〜４Ｃ−アルコキシであり、
Ｒ５は、１〜４Ｃ−アルコキシ、３〜７Ｃ−シクロアルコキシ、３〜７Ｃ−シクロアルキルメトキシ、若しくはフッ素により完全に又は大部分が置換された１〜４Ｃ−アルコキシであり、
Ｒ６は、１〜４Ｃ−アルコキシ若しくはフッ素により完全に又は大部分が置換された１〜４Ｃ−アルコキシであり、
Ｒ７は、１〜４Ｃ−アルキルであり、かつ
Ｒ８は、水素又は１〜４Ｃ−アルキルであるか、
又はＲ７及びＲ８は、一緒にかつこれらが結合している２個の炭素原子を伴い、場合により酸素又は硫黄原子により中断されたスピロ結合された５員環、６員環又は７員環の炭化水素環を形成し、
Ｒ９は、−Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ１０であり、
Ｒ１０は、ピロリジン−２，５−ジオン−１−イルであり、
ｎは、１〜４の整数である）のフェニル誘導体を示す］の化合物又はこれらの化合物の塩。
【請求項２】
Ｒ１及びＲ２は、両方ともに水素であるか、又は一緒に付加的な結合を形成し、
Ｒ３は、式（ａ）又は式（ｂ）
【化３】
2006500370.tif 000003
［式中、Ｒ４は、１〜２Ｃ−アルコキシ若しくはフッ素により完全に又は大部分が置換された１〜２Ｃ−アルコキシであり、
Ｒ５は、１〜２Ｃ−アルコキシ若しくはフッ素により完全に又は大部分が置換された１〜２Ｃ−アルコキシであり、
Ｒ６は、１〜２Ｃ−アルコキシ若しくはフッ素により完全に又は大部分が置換された１〜２Ｃ−アルコキシであり、
Ｒ７は、メチルであり、かつ
Ｒ８は、水素であるか、
又はＲ７及びＲ８は、一緒にかつこれらが結合している２個の炭素原子を伴い、スピロ結合されたシクロペンタン、シクロヘキサン、テトラヒドロフラン又はテトラヒドロピラン環を形成し、
Ｒ９は、−Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ１０であり、
Ｒ１０は、ピロリジン−２，５−ジオン−１−イルであり、かつ
ｎは、１〜２の整数である］のフェニル誘導体を示す、請求項１に記載の式１の化合物又はこれらの化合物の塩。
【請求項３】
Ｒ１及びＲ２は、一緒に付加的な結合を形成し、
Ｒ３は、式（ａ）
【化４】
2006500370.tif 000004
［式中、Ｒ４は、１〜２Ｃ−アルコキシであり、
Ｒ５は、１〜２Ｃ−アルコキシであり、
Ｒ９は、−Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ１０であり、
Ｒ１０は、ピロリジン−２，５−ジオン−１−イルであり、かつ
ｎは、１である］のフェニル誘導体を示す、請求項１に記載の式１の化合物又はこれらの化合物の塩。
【請求項４】
Ｒ１及びＲ２は、一緒に付加的な結合を形成し、
Ｒ３は、式（ａ）
【化５】
2006500370.tif 000005
［式中、Ｒ４は、メトキシであり、
Ｒ５は、メトキシであり、
Ｒ９は、−Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ１０であり、
Ｒ１０は、ピロリジン−２，５−ジオン−１−イルであり、かつ
ｎは、１である］のフェニル誘導体を示す、請求項１に記載の式１の化合物又はこれらの化合物の塩。
【請求項５】
４ａ位及び８ａ位の水素原子がシス配置をとる、請求項１から４までの何れか一項に記載の式１の化合物。
【請求項６】
絶対配置が、４ａ位についてはＳであり、かつ８ａ位についてはＲである、請求項１から４までの何れか一項に記載の式１の化合物。
【請求項７】
化学式
【化６】
2006500370.tif 000006
を有する、請求項１に記載の式１の化合物。
【請求項８】
化学式
【化７】
2006500370.tif 000007
を有する、請求項１に記載の式１の化合物又はこの化合物の塩。
【請求項９】
化学名１−（２−｛４−［（４ａＳ，８ａＲ）−４−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−１−オキソ−４ａ，５，８，８ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−フタラジン−２−イル］−ピペリジン−１−イル｝−２−オキソ−エチル）−ピロリジン−２，５−ジオンを有する、請求項１に記載の式１の化合物。
【請求項１０】
化学名１−（２−｛４−［（４ａＳ，８ａＲ）−４−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−１−オキソ−４ａ，５，８，８ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−フタラジン−２−イル］−ピペリジン−１−イル｝−２−オキソ−エチル）−ピロリジン−２，５−ジオンを有する、請求項１に記載の式１の化合物又はこの化合物の塩。
【請求項１１】
（４ａＳ，８ａＲ）−４−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−２−ピペリジン−４−イル−４ａ，５，８，８ａ−テトラヒドロ−２Ｈ−フタラジン−１−オン塩酸塩と、１−（２−クロロ−エタノイル）−ピロリジン−２，５−ジオンとを、塩基の存在下で反応させることにより得られる化合物。
【請求項１２】
（４ａＳ，８ａＲ）−４−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−２−ピペリジン−４−イル−４ａ，５，８，８ａ−テトラヒドロ−２Ｈ−フタラジン−１−オン塩酸塩と、１−（２−クロロ−エタノイル）−ピロリジン−２，５−ジオンとを、塩基の存在下で反応させることにより得られる、１−（２−｛４−［（４ａＳ，８ａＲ）−４−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−１−オキソ−４ａ，５，８，８ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−フタラジン−２−イル］−ピペリジン−１−イル｝−２−オキソ−エチル）−ピロリジン−２，５−ジオン。
【請求項１３】
請求項１に記載の式１の化合物の１種以上を、慣用の医薬品用助剤及び／又は担体材料と一緒に含有する、医薬品組成物。
【請求項１４】
ＰＤＥ４阻害剤の投与により治療可能な病気の治療用の医薬品組成物の製造のための、請求項１に記載の式１の化合物の使用。
【請求項１５】
気道疾患の治療用の医薬品組成物の製造のための、請求項１に記載の式１の化合物の使用。
【請求項１６】
ＰＤＥ４阻害剤を投与することにより治療可能な疾患の治療用の医薬品であって、請求項１に記載の式１の化合物を治療的に有効な量で含有する医薬品。
【請求項１７】
気道疾患の治療用の医薬品であって、請求項１に記載の式１の化合物を治療的に有効な量で含有する医薬品。
【手続補正書】
【提出日】平成18年6月2日(2006.6.2)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
哺乳動物の皮膚を処置するための皮膚処置組成物であって、イオン性カルシウムと、グリセロリン酸塩成分と、α−ヒドロキシ酸を含む少なくとも１つの緩衝作用物と、水性キャリア、水溶性キャリア及び水混和性キャリアから成る群より選択される皮膚科学的に許容し得るキャリアと、を有することを特徴とする皮膚処置組成物。
【請求項２】
前記イオン性カルシウムは、前記皮膚のコンディションを改善するのに有効な量で存在することを特徴とする請求項１に記載の皮膚処置組成物。
【請求項３】
前記イオン性カルシウムは、より若い皮膚細胞を刺激するのに有効な量で存在することを特徴とする請求項１に記載の皮膚処置組成物。
【請求項４】
前記イオン性カルシウムは、前記皮膚の外観を改善するのに有効な量で存在することを特徴とする請求項１に記載の皮膚処置組成物。
【請求項５】
前記イオン性カルシウムは、創傷、やけど、又は軽症の皮膚刺激の治癒を促進するのに有効な量で存在することを特徴とする請求項１に記載の皮膚処置組成物。
【請求項６】
前記グリセロリン酸塩成分は、グリセロリン酸と、グリセロリン酸カルシウム、グリセロリン酸ナトリウム、グリセロリン酸カリウム、グリセロリン酸亜鉛、グリセロリン酸マグネシウム、グリセロリン酸リチウム、グリセロリン酸マンガン、グリセロリン酸第２銅、グリセロリン酸第２鉄及びグリセロリン酸キニーネから成る群より選択されるグリセロリン酸塩と、から成る群より選択されることを特徴とする請求項１に記載の皮膚処置組成物。
【請求項７】
前記α−ヒドロキシ酸は、Ｌ−乳酸及びＤ，Ｌ−乳酸ラセミ化合物から成る群より選択されることを特徴とする請求項１に記載の皮膚処置組成物。
【請求項８】
前記イオン性カルシウムは、水溶性の有機塩又は無機塩の形態で存在することを特徴とする請求項１に記載の皮膚処置組成物。
【請求項９】
前記水溶性有機塩は、乳酸カルシウム、クエン酸カルシウム、グルコン酸カルシウム、アスコルビン酸カルシウム、酢酸カルシウム、マレイン酸カルシウム、パントテン酸カルシウム及びグリセロリン酸カルシウムから成る群より選択されることを特徴とする請求項８に記載の皮膚処置組成物。
【請求項１０】
前記水溶性有機塩は、グリセロリン酸カルシウムを有することを特徴とする請求項９に記載の皮膚処置組成物。
【請求項１１】
前記水溶性無機塩は、炭酸カルシウム及び塩化カルシウムから成る群より選択されることを特徴とする請求項８に記載の皮膚処置組成物。
【請求項１２】
固形石鹸、液状石鹸、シャンプー、沐浴用媒質、クリーム、ローション、ゲル、軟膏及びパウダーから成る群より選択される処方中に存在することを特徴とする請求項１に記載の皮膚処置組成物。
【請求項１３】
哺乳動物の皮膚のコンディションを処置するための方法であって、前記コンディションは、乾燥皮膚、乾燥頭皮、軽症の日焼け、軽症のやけど、軽症の刺激及び軽症の創傷から成る群より選択されるものであり、前記皮膚に有効量のイオン性カルシウム、α−ヒドロキシ酸及びグリセロリン酸塩成分を適用することを含むことを特徴とする前記方法。
【請求項１４】
前記イオン性カルシウムは、前記皮膚の外面に適用されることを特徴とする請求項１３に記載の方法。
【請求項１５】
前記イオン性カルシウムは、水溶性の有機又は無機塩の形態にあることを特徴とする請求項１３に記載の方法。
【請求項１６】
前記水溶性有機塩は、乳酸カルシウム、クエン酸カルシウム、グルコン酸カルシウム、アスコルビン酸カルシウム、酢酸カルシウム、マレイン酸カルシウム、パントテン酸カルシウム及びグリセロリン酸カルシウムから成る群より選択されることを特徴とする請求項１５に記載の方法。
【請求項１７】
前記水溶性無機塩は、炭酸カルシウム及び塩化カルシウムから成る群より選択されることを特徴とする請求項１５に記載の方法。
【請求項１８】
前記α−ヒドロキシ酸は、Ｌ−乳酸及びＤ，Ｌ−乳酸ラセミ化合物から成る群より選択されることを特徴とする請求項１３に記載の方法。
【請求項１９】
哺乳動物の皮膚における内部細胞修復を促進するための方法であって、前記皮膚に有効量のイオン性カルシウム、α−ヒドロキシ酸及びグリセロリン酸塩成分を適用することを含むことを特徴とする前記方法。
【請求項２０】
前記α−ヒドロキシ酸は、Ｌ−乳酸及びＤ，Ｌ−乳酸ラセミ化合物から成る群より選択されることを特徴とする請求項１９に記載の方法。
【手続補正書】
【提出日】平成18年7月18日(2006.7.18)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
多発性硬化症（ＭＳ）を処置するための薬剤組成物であって、トレオスルファンおよび／またはその誘導体を含有する該薬剤組成物。
【請求項２】
ＭＳが再発性−弛張性の原発進行性ＭＳまたは続発進行性ＭＳである請求項１記載の薬剤組成物。
【請求項３】
誘導体がブスルファン、ジメチルブスルファン、ペンタスルファンまたはヘプスルファンである請求項１または２記載の薬剤組成物。
【請求項４】
トレオスルファンまたはその誘導体が、体表面積１ｍ２あたり１〜１０ｇのトレオスルファンおよび／またはその誘導体を投与するのに適した形態で存在する請求項１から３いずれかに記載の薬剤組成物。
【請求項５】
体表面積１ｍ２あたり３〜９ｇまたは５〜８ｇのトレオスルファンおよび／またはその誘導体を投与するための請求項４記載の薬剤組成物。
【請求項６】
トレオスルファンおよび／またはその誘導体と共に、１種もしくは複数種の免疫調節作用を有する物質を含有する請求項１から５いずれかに記載の薬剤組成物。
【請求項７】
免疫調節作用を有する物質がインターフェロンおよび／またはグラトリアマーアセテートである請求項６記載の薬剤組成物。
【請求項８】
注入溶液形態または経口投与形態で存在する請求項１から７いずれかに記載の薬剤組成物。
【手続補正書】
【提出日】平成18年7月19日(2006.7.19)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式(I)
【化１】
2006500372.tif 000001
で表わされる化合物またはその医薬的に許容される塩
［式中：
Xは、酸素またはNR2からなる群から選択され；
R1は、H、C1-6アルキル、１〜５個のフッ素原子で置換されたC1-2アルキル、C3-6アルケニル、C3-6アルキニル、C3-10シクロアルキルC0-6アルキル、C4-12橋かけシクロアルキル、A(CR5R6)nおよびB(CR5R6)nからなる群から選択され；
R2は、HおよびC1-6アルキルからなる群から選択され；
R3は、１〜５個のフッ素原子で置換されたC1-2アルキルであり；
R4は、C1-6アルキル、NH2およびR8CONHからなる群から選択され；
R5およびR6は、HまたはC1-6アルキルから独立に選択され；
Aは、不置換5員または6員へテロアリールまたは不置換6員アリールであるか、または１個以上のR7で置換された5員または6員ヘテロアリールまたは6員アリールであり；
R7は、ハロゲン、C1-6アルキル、１個以上のフッ素原子で置換されたC1-6アルキル、C1-6アルコキシ、１個以上のFで置換されたC1-6アルコキシ、NH2SO2、およびC1-6アルキルSO2からなる群から選択され；
Bは、
【化２】
2006500372.tif 000002
からなる群から選択され；
R8は、H、C1-6アルキル、C1-6アルコキシ、C1-6アルキルOC1-6アルキル、フェニル、HO2CC1-6アルキル、C1-6アルキルOCOC1-6アルキル、C1-6アルキルOCO、H2NC1-6アルキル、C1-6アルキルOCONHC1-6アルキルおよびC1-6アルキルCONHC1-6アルキルからなる群から選択され；
nは、0〜4である］。
【請求項２】
式(IA)
【化３】
2006500372.tif 000003
で表わされる化合物およびその医薬的に許容される塩
［上記式中、
R2は、HおよびC1-6アルキルからなる群から選択され；
R4は、C1-6アルキル、NH2およびR8CONHからなる群から選択され；
R5およびR6は、HまたはC1-6アルキルから独立に選択され；
Aは、C5-7シクロアルキルまたは不置換5員または6員へテロアリールまたは不置換6員アリールあるいは１個以上のR7で置換された5員または6員ヘテロアリールまたは6員アリールであり；
R7は、ハロゲン、C1-6アルキル、１個以上のフッ素原子で置換されたC1-6アルキル、C1-6アルコキシ、１個以上のFで置換されたC1-6アルコキシ、NH2SO2、およびC1-6アルキルSO2からなる群から選択され；
R8は、H、C1-6アルキル、C1-6アルコキシ、C1-6アルキルOC1-6アルキル、フェニル、HO2CC1-6アルキル、C1-6アルキルOCOC1-6アルキル、C1-6アルキルOCO、H2NC1-6アルキル、C1-6アルキルOCONHC1-6アルキルおよびC1-6アルキルCONHC1-6アルキルからなる群から選択され；
nは、0〜4である］。
【請求項３】
R2がHまたはメチルである、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項４】
R4がC1-3アルキルである、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５】
R5およびR6がいずれもHである、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６】
AがC5-7シクロアルキルまたは
【化４】
2006500372.tif 000004
からなる群から選択され、Aが不置換または１個または２個のR7で置換された、請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７】
R7が、ハロゲン、C1-3アルキル、１〜３個のフッ素原子で置換されたC1-3アルキル、およびC1-3アルコキシからなる群から選択される、請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８】
R8が、C1-6アルキル、フェニルおよびアミノメチルからなる群から選択される、請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９】
nが0〜2である、請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０】
請求項１〜９のいずれか１項に定義され、かつ実施例1〜13に記載された式(I)で表わされる化合物。
【請求項１１】
[4-(5-メタンスルホニル-ピリジン-2-イル)-6-トリフルオロメチル-ピリミジン-2-イル]-メチル-(6-メチル-ピリジン-2-イルメチル)-アミン；
ベンジル-[4-(5-メタンスルホニル-ピリジン-2-イル)-6-トリフルオロメチル-ピリミジン-2-イル]-アミン；
シクロヘキシル-[4-(5-メタンスルホニル-ピリジン-2-イル)-6-トリフルオロメチル-ピリミジン-2-イル]-アミン。
【請求項１２】
(A) 式(II) R1XHで表わされる化合物またはその保護誘導体と、式(III)
【化５】
2006500372.tif 000005
で表わされる化合物を反応させること、その後必要な場合は
(B) 式(I)の化合物を別の式(I)の化合物に相互変換させること、および／または
(C) 式(I)の化合物の保護誘導体を脱保護させること、
を含んでなる、請求項１に記載の式(I)の化合物の調製方法。
【請求項１３】
(A) 式(IIA) HNR2(CR5R6)nAで表わされるアミンまたはその保護誘導体と、R3がCF3である式(III)
【化６】
2006500372.tif 000006
で表わされる化合物を反応させること、その後必要な場合は
(B) 式(I)の化合物を別の式(I)の化合物に相互変換させること、および／または
(C) 式(I)の化合物の保護誘導体を脱保護させること、
を含んでなる、請求項２に記載の式(IA)の化合物の調製方法。
【請求項１４】
１種以上の生理学的に許容される担体または賦形剤と混ぜられて、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の式(I)または式(IA)の化合物を含む医薬組成物。
【請求項１５】
ヒト用医薬または獣医薬で使用するための、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の式(I)または(IA)の化合物。
【請求項１６】
請求項１〜１１のいずれか１項に記載の式(I)または(IA)の化合物を有効量投与することにより、COX-2が介在する病態の治療に用いるための該化合物。
【請求項１７】
請求項１〜１１のいずれか１項に記載の式(I)または(IA)の化合物を有効量投与することにより、炎症性疾患の治療に用いるための該化合物。
【請求項１８】
COX-2が介在する病態の治療用治療薬の製造のための、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の式(I)または(IA)の化合物の使用。
【請求項１９】
炎症性疾患の治療用治療薬の製造のための、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の式(I)または(IA)の化合物の使用。
【手続補正書】
【提出日】平成18年5月2日(2006.5.2)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
パピローマの治療で使用するための医薬品の製造における、ＨＡＭＬＥＴもしくは生物学的に活性なその改変体、または、これらのうちいずれかの生物学的に活性な断片から選択される、α−ラクトアルブミンの生物学的に活性な複合体の使用。
【請求項２】
生物学的に活性な複合体は、アポフォールディング状態のα−ラクトアルブミンもしくはα−ラクトアルブミンの変異体、または、これらいずれかの断片、および、複合体を生物学的に活性な型に安定化する補因子を含む、α−ラクトアルブミンまたはその変異体の断片はいずれも、αドメインとβドメインとの境界面を形成するα−ラクトアルブミンの領域に対応する領域を含む、請求項１に記載の使用。
【請求項３】
補因子は、シスＣ１８：１：９もしくはＣ１８：１：１１脂肪酸、または、構造が類似した異なる脂肪酸である、請求項２に記載の使用。
【請求項４】
生物学的に活性な複合体は、ＨＡＭＬＥＴを含み、ＨＡＭＬＥＴは、ｐＨ４.６で沈殿
させた乳汁のカゼイン分画から単離すること、陰イオン交換およびゲルクロマトグラフィーの組み合わせで、または、Ｃ１８：１脂肪酸で示されるヒトのミルクカゼイン由来の補因子の存在下で、α−ラクトアルブミンをイオン交換クロマトグラフィーで処理することのいずれかによって得られる、請求項１〜３のいずれか一項に記載の使用。
【請求項５】
α−ラクトアルブミンの生物学的に活性な複合体は、
（ｉ）シスＣ１８：１：９もしくはＣ１８：１：１１脂肪酸、または、構造が類似した異なる脂肪酸；および、
（ii）カルシウムイオンが除去されたα−ラクトアルブミン、または、カルシウムイオンが除去されたα−ラクトアルブミン変異体もしくは機能的なカルシウム結合部位を有さないα−ラクトアルブミン変異体；または、これらいずれかの断片を含む、断片はいずれも、αドメインとβドメインとの境界面を形成するα−ラクトアルブミンの領域に対応する領域を含む、請求項１〜３のいずれか一項に記載の使用。
【請求項６】
生物学的に活性な複合体は、カルシウム結合部位が、カルシウムに対する親和性が減少
するように、または、機能しないように改変されたα−ラクトアルブミン変異体を含む、請求項５に記載の使用。
【請求項７】
変異体は、ウシα−ラクトアルブミンのＫ７９、Ｄ８２、Ｄ８４、Ｄ８７、および、Ｄ８８と同等なアミノ酸のいずれか１箇所に突然変異を有する、請求項６に記載の使用。
【請求項８】
改変体は、Ｄ８７に、Ｄ８７Ａ変異またはＤ８７Ｎ変異を有するα−ラクトアルブミン変異体を含む、請求項７に記載の使用。
【請求項９】
生物学的に活性な複合体は、α−ラクトアルブミンまたはその変異体の断片を含み、断片は、野生型タンパク質のアミノ酸３４〜８６の全領域を含む、請求項１〜３のいずれか一項に記載の使用。
【請求項１０】
α−ラクトアルブミンは、ヒトもしくはウシα−ラクトアルブミン、または、これらいずれかの変異体である、請求項１〜９のいずれか一項に記載の使用。
【請求項１１】
α−ラクトアルブミンは、ヒトα−ラクトアルブミンである、請求項１０に記載の使用。
【請求項１２】
α−ラクトアルブミンは、Ｓ７０Ｒ突然変異を含むウシα−ラクトアルブミン突然変異体である、請求項１０に記載の使用。