【手続補正書】
【提出日】平成18年9月29日(2006.9.29)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
単一立体異性体またはその混合物としての次式の化合物、あるいはそれらの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物：
【化１】
2006508069.tif 000001
ここで：
３、４、５、６、７、９、１０、１１、１２、１３、１５、１６、１７、１８および１９位置の炭素の各々ならびに１位置の窒素は、別個に、各出現例にて、Ｈ、−Ｗまたは−Ｒ７（Ｗ）ｎで置換されており、ここで：
Ｗは、−ＮＨ２、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＮ、−ＣＨＯ、−ＯＣＨＯ、−Ｘ、−ＯＨ、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＣＯＸ、−ＮＨＲ８、−ＮＲ８Ｒ８、−ＣＯＮＨＲ８、−ＣＯＮＲ８Ｒ８、−ＣＯＯＲ８、−ＣＯＲ８、−ＯＣＯＲ８、−ＯＲ８、−ＢＨ２、−ＢＨＲ８、−ＢＲ８Ｒ８、−ＢＯ２Ｈ２、−ＢＯ２Ｒ８Ｒ８、−ＰＨ２、−ＰＨＲ８、−ＰＲ８Ｒ８、−ＰＯＲ８、−ＰＯ２Ｒ８、−ＰＯ３Ｒ８、−ＳＲ８；−ＳＯＲ８、−ＳＯ２Ｒ８、−ＳＯＮＨ２、−ＳＯＮＨＲ８、−ＳＯＮＲ８Ｒ８、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨＲ８および−ＳＯ２ＮＲ８Ｒ８から選択される；
各Ｒ７は、別個に、Ｃ１〜Ｃ３０ヒドロカルビル、ハロカルビルまたはヒドロハロカルビル基であり、ここで、Ｒ７のｎ個の水素原子またはハロゲン原子は、各位置で別個に選択される同数のＷ基で置換されているか；
または２個の隣接−Ｒ７基は、それらが結合する１２および１３位置または１１および１３位置の炭素と一緒になって、ヘテロシクリル基を形成する；
各Ｒ８は、別個に、Ｃ１〜Ｃ３０ヒドロカルビル、ハロカルビルまたはヒドロハロカルビル基である；
ｎは、０、１、２、３、４および５から選択される；そして
Ｘは、−Ｂｒ、−Ｃｌ、−Ｆおよび−Ｉから選択される、
化合物。
【請求項２】
４および６位置が、全く水素のみで置換されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
１９位置が、−Ｗで置換されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
１９位置が、−ＣＮ、−Ｘ、−ＯＨ、−ＮＯ２、−ＳＨまたは−ＯＲ８で置換されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
１７および１８位置の１個の炭素が、水素で置換されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
１７および１８位置の少なくとも１個の炭素が、−Ｗで置換されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
１７および１８位置の少なくとも１個の炭素が、−ＮＨ２、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＮ、−ＣＨＯ、−ＯＣＨＯ、−Ｘ、−ＯＨ、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＣＯＸ、−ＮＨＲ８、−ＮＲ８Ｒ８、−ＣＯＮＨＲ８、−ＣＯＮＲ８Ｒ８、−ＣＯＯＲ８、−ＣＯＲ８、−ＯＣＯＲ８または−ＯＲ８で置換されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
１７および１８位置の少なくとも１個の炭素が、−ＣＮ、−Ｘ、−ＯＨ、−ＮＯ２、−ＳＨまたは−ＯＲ８で置換されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
１７、１８および１９位置の炭素の１個だけが、水素で置換されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
７位置の炭素が、全く水素のみで置換されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
３位置の炭素が、水素、Ｒ８またはＸで置換されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】
９および１０位置の炭素が、水素で置換されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】
１１、１２および１３位置の炭素が、別個に、水素および−Ｗで置換されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項１４】
１１および１２位置の炭素の１個だけが、水素で置換されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項１５】
１１および１２位置から選択される炭素が、−ＣＮ、−Ｘ、−ＯＨ、−ＮＯ２、−ＳＨまたは−ＯＲ８で置換されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項１６】
１１、１２および１３位置の少なくとも１個の炭素が、−Ｒ７（Ｗ）ｎで置換されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項１７】
１１、１２および１３位置の少なくとも１個の炭素が、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロカルビル、Ｃ１〜Ｃ６ハロカルビルまたはＣ１〜Ｃ６ヒドロハロカルビルで置換されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項１８】
１１、１２および１３位置の炭素の正確に２個が、水素で置換されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｗが、−ＯＣＨＯ、−ＯＨ、−ＯＣＯＲ８および−ＯＲ８から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｗが、−ＮＨ２、−ＣＮ、−Ｘ、−ＯＨ、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＮＨＲ８、−ＮＲ８Ｒ８、−ＯＲ８および−ＳＲ８から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｗが、−ＯＲ８である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ７が、Ｃ１〜Ｃ１０ヒドロカルビル基であり、ここで、Ｒ７のｎ個の水素原子またはハロゲン原子が、各位置で別個に選択される同数のＷ基で置換されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ７が、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アラルキル、アルキルアリール、アルケニル置換アリール、アリール置換アルケニル、アルキニル置換アリール、アリール置換アルキニル、ビアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ビシクロアルキル、ビシクロアルケニル、アルキルシクロアルキル、アルケニルシクロアルキル、アルキニルシクロアルキル、アリール置換シクロアルキル、シクロアルキル置換アリール、アリール置換シクロアルケニル、シクロアルケニル置換アリール、アリール縮合シクロアルキルおよびポリシクロアルキルから選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ８が、Ｃ１〜Ｃ１０ヒドロカルビル基である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ８が、Ｃ１〜Ｃ１０シクロヒドロカルビル基である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｒ８が、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アラルキル、アルキルアリール、アルケニル置換アリール、アリール置換アルケニル、アルキニル置換アリール、アリール置換アルキニル、ビアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ビシクロアルキル、ビシクロアルケニル、アルキルシクロアルキル、アルケニルシクロアルキル、アルキニルシクロアルキル、アリール置換シクロアルキル、シクロアルキル置換アリール、アリール置換シクロアルケニル、シクロアルケニル置換アリール、アリール縮合シクロアルキルおよびポリシクロアルキルから選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項２７】
ｎが、０である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２８】
１位置が、水素で置換されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項２９】
炭素３でＳ立体配置を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項３０】
炭素３でＲ立体配置を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項３１】
炭素５でＳ立体配置を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項３２】
炭素５でＲ立体配置を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項３３】
３、４、６、７、９および１０位置が、水素で置換されており、１１および１２位置の１個が、水素で置換されており、そして１７および１８位置の１個が、水素で置換されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項３４】
１１、１２および１３位置の少なくとも１個の炭素が、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロカルビル、Ｃ１〜Ｃ６ハロカルビルまたはＣ１〜Ｃ６ヒドロハロカルビルで置換されており、ここで、１１、１２および１３位置の炭素の正確に２個が、水素で置換されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項３５】
１９位置が、−ＣＮ、−Ｘ、−ＯＨ、−ＮＯ２、−ＳＨまたは−ＯＲ８で置換されており、１７および１８位置の１個の炭素が、水素で置換されており、そして１７および１８位置の少なくとも１個の炭素が、−ＣＮ、−Ｘ、−ＯＨ、−ＮＯ２、−ＳＨまたは−ＯＲ８で置換されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項３６】
３、４、６、７、９および１０位置が、水素で置換されており、１１、１２および１３位置の正確に２個の炭素が、水素で置換されており、１１、１２および１３位置の少なくとも１個の炭素が、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロカルビル、Ｃ１〜Ｃ６ハロカルビルまたはＣ１〜Ｃ６ヒドロハロカルビルで置換されており、１７および１８位置の１個が、水素で置換されており、１９位置が、−ＣＮ、−Ｘ、−ＯＨ、−ＮＯ２、−ＳＨまたは−ＯＲ８で置換されており、そして１７および１８位置の少なくとも１個の炭素が、−ＣＮ、−Ｘ、−ＯＨ、−ＮＯ２、−ＳＨまたは−ＯＲ８で置換されており、そして１７および１８位置の１個の炭素が、水素で置換されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項３７】
１、３、４、６、７、９、１０、１１および１８位置が、水素で置換されており、１７および１９位置が、ＯＲ８で置換されており、ここで、Ｒ８が、Ｃ１〜Ｃ１０ヒドロカルビル基であり、そして１２位置が、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロカルビル、Ｃ１〜Ｃ６ハロカルビルまたはＣ１〜Ｃ６ヒドロハロカルビルで置換されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項３８】
１、３、４、５、６、７、９、１０、１１、１３、１５、１６および１８位置が、水素で置換されており、１２位置が、Ｃ１ヒドロカルビルで置換されており、１７位置が、−Ｏ−シクロペンチルで置換されており、そして１９位置が、−Ｏ−メチルで置換されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項３９】
３位置および５位置の両方が、Ｓの原子空間配置を有する、請求項３８に記載の化合物。
【請求項４０】
請求項１に記載の化合物の薬学的に受容可能な塩または溶媒和物。
【請求項４１】
単一立体異性体またはその混合物としての次式の請求項１に記載の化合物、あるいはそれらの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物：
【化２】
2006508069.tif 000002
。
【請求項４２】
単一立体異性体またはその混合物としての次式の請求項１に記載の化合物、あるいはそれらの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物：
【化３】
2006508069.tif 000003
。
【請求項４３】
単一立体異性体またはその混合物としての次式の請求項１に記載の化合物、あるいはそれらの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物：
【化４】
2006508069.tif 000004
。
【請求項４４】
単一立体異性体またはその混合物としての次式の請求項１に記載の化合物、あるいはそれらの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物：
【化５】
2006508069.tif 000005
。
【請求項４５】
単一立体異性体またはその混合物としての次式の請求項１に記載の化合物、あるいはそれらの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物：
【化６】
2006508069.tif 000006
。
【請求項４６】
単一立体異性体またはその混合物としての次式の請求項１に記載の化合物、あるいはそれらの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物：
【化７】
2006508069.tif 000007
。
【請求項４７】
単一立体異性体またはその混合物としての次式の化合物、あるいはそれらの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物と、薬学的に受容可能な担体、希釈剤または賦形剤とを含有する、薬学的組成物：
【化８】
2006508069.tif 000008
ここで：
３、４、５、６、７、９、１０、１１、１２、１３、１５、１６、１７、１８および１９位置の炭素の各々ならびに１位置の窒素は、別個に、各出現例にて、Ｈ、−Ｗまたは−Ｒ７（Ｗ）ｎで置換されており、ここで：
Ｗは、−ＮＨ２、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＮ、−ＣＨＯ、−ＯＣＨＯ、−Ｘ、−ＯＨ、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＣＯＸ、−ＮＨＲ８、−ＮＲ８Ｒ８、−ＣＯＮＨＲ８、−ＣＯＮＲ８Ｒ８、−ＣＯＯＲ８、−ＣＯＲ８、−ＯＣＯＲ８、−ＯＲ８、−ＢＨ２、−ＢＨＲ８、−ＢＲ８Ｒ８、−ＢＯ２Ｈ２、−ＢＯ２Ｒ８Ｒ８、−ＰＨ２、−ＰＨＲ８、−ＰＲ８Ｒ８、−ＰＯＲ８、−ＰＯ２Ｒ８、−ＰＯ３Ｒ８、−ＳＲ８；−ＳＯＲ８、−ＳＯ２Ｒ８、−ＳＯＮＨ２、−ＳＯＮＨＲ８、−ＳＯＮＲ８Ｒ８、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨＲ８および−ＳＯ２ＮＲ８Ｒ８から選択される；
各Ｒ７は、別個に、Ｃ１〜Ｃ３０ヒドロカルビル、ハロカルビルまたはヒドロハロカルビル基であり、ここで、Ｒ７のｎ個の水素原子またはハロゲン原子は、各位置で別個に選択される同数のＷ基で置換されているか；
または２個の隣接−Ｒ７基は、それらが結合する１２および１３位置または１１および１３位置の炭素と一緒になって、ヘテロシクリル基を形成する；
各Ｒ８は、別個に、Ｃ１〜Ｃ３０ヒドロカルビル、ハロカルビルまたはヒドロハロカルビル基である；
ｎは、０、１、２、３、４および５から選択される；そして
Ｘは、−Ｂｒ、−Ｃｌ、−Ｆおよび−Ｉから選択される、
組成物。
【請求項４８】
前記化合物が、１、３、４、５、６、７、９、１０、１１、１３、１５、１６および１８位置が、水素で置換されており、１２位置が、Ｃ１ヒドロカルビルで置換されており、１７位置が、−Ｏ−シクロペンチルで置換されており、そして１９位置が、−Ｏ−メチルで置換されている化合物である、請求項４７に記載の組成物。
【請求項４９】
患者における炎症状態または炎症性疾患を治療または予防するための組成物であって、単一立体異性体または混合物としての次式の化合物あるいはそれらの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物の治療有効量を含有する：
【化９】
2006508069.tif 000009
ここで：
３、４、５、６、７、９、１０、１１、１２、１３、１５、１６、１７、１８および１９位置の炭素の各々ならびに１位置の窒素は、別個に、各出現例にて、Ｈ、−Ｗまたは−Ｒ７（Ｗ）ｎで置換されており、ここで：
Ｗは、−ＮＨ２、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＮ、−ＣＨＯ、−ＯＣＨＯ、−Ｘ、−ＯＨ、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＣＯＸ、−ＮＨＲ８、−ＮＲ８Ｒ８、−ＣＯＮＨＲ８、−ＣＯＮＲ８Ｒ８、−ＣＯＯＲ８、−ＣＯＲ８、−ＯＣＯＲ８、−ＯＲ８、−ＢＨ２、−ＢＨＲ８、−ＢＲ８Ｒ８、−ＢＯ２Ｈ２、−ＢＯ２Ｒ８Ｒ８、−ＰＨ２、−ＰＨＲ８、−ＰＲ８Ｒ８、−ＰＯＲ８、−ＰＯ２Ｒ８、−ＰＯ３Ｒ８、−ＳＲ８；−ＳＯＲ８、−ＳＯ２Ｒ８、−ＳＯＮＨ２、−ＳＯＮＨＲ８、−ＳＯＮＲ８Ｒ８、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨＲ８および−ＳＯ２ＮＲ８Ｒ８から選択される；
各Ｒ７は、別個に、Ｃ１〜Ｃ３０ヒドロカルビル、ハロカルビルまたはヒドロハロカルビル基であり、ここで、Ｒ７のｎ個の水素原子またはハロゲン原子は、各位置で別個に選択される同数のＷ基で置換されているか；
または２個の隣接−Ｒ７基は、それらが結合する１２および１３位置または１１および１３位置の炭素と一緒になって、ヘテロシクリル基を形成する；
各Ｒ８は、別個に、Ｃ１〜Ｃ３０ヒドロカルビル、ハロカルビルまたはヒドロハロカルビル基である；
ｎは、０、１、２、３、４および５から選択される；そして
Ｘは、−Ｂｒ、−Ｃｌ、−Ｆおよび−Ｉから選択され、
ここで、該量は、該患者の炎症状態または炎症性疾患を治療または予防するのに有効である、
組成物。
【請求項５０】
患者内の細胞内環状アデノシン５’−モノリン酸レベルを調節するための組成物であって、単一立体異性体またはその混合物としての次式の化合物あるいはそれらの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物の治療有効量を含有する：
【化１０】
2006508069.tif 000010
ここで：
３、４、５、６、７、９、１０、１１、１２、１３、１５、１６、１７、１８および１９位置の炭素の各々ならびに１位置の窒素は、別個に、各出現例にて、Ｈ、−Ｗまたは−Ｒ７（Ｗ）ｎで置換されており、ここで：
Ｗは、−ＮＨ２、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＮ、−ＣＨＯ、−ＯＣＨＯ、−Ｘ、−ＯＨ、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＣＯＸ、−ＮＨＲ８、−ＮＲ８Ｒ８、−ＣＯＮＨＲ８、−ＣＯＮＲ８Ｒ８、−ＣＯＯＲ８、−ＣＯＲ８、−ＯＣＯＲ８、−ＯＲ８、−ＢＨ２、−ＢＨＲ８、−ＢＲ８Ｒ８、−ＢＯ２Ｈ２、−ＢＯ２Ｒ８Ｒ８、−ＰＨ２、−ＰＨＲ８、−ＰＲ８Ｒ８、−ＰＯＲ８、−ＰＯ２Ｒ８、−ＰＯ３Ｒ８、−ＳＲ８；−ＳＯＲ８、−ＳＯ２Ｒ８、−ＳＯＮＨ２、−ＳＯＮＨＲ８、−ＳＯＮＲ８Ｒ８、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨＲ８および−ＳＯ２ＮＲ８Ｒ８から選択される；
各Ｒ７は、別個に、Ｃ１〜Ｃ３０ヒドロカルビル、ハロカルビルまたはヒドロハロカルビル基であり、ここで、Ｒ７のｎ個の水素原子またはハロゲン原子は、各位置で別個に選択される同数のＷ基で置換されているか；
または２個の隣接−Ｒ７基は、それらが結合する１２および１３位置または１１および１３位置の炭素と一緒になって、ヘテロシクリル基を形成する；
各Ｒ８は、別個に、Ｃ１〜Ｃ３０ヒドロカルビル、ハロカルビルまたはヒドロハロカルビル基である；
ｎは、０、１、２、３、４および５から選択される；そして
Ｘは、−Ｂｒ、−Ｃｌ、−Ｆおよび−Ｉから選択され、
ここで、該量は、該患者の細胞内環状アデノシン５’−モノリン酸レベルを調節するのに有効である、
組成物。
【請求項５１】
患者の疾患または状態を治療または予防するための組成物であって、ここで、該疾患または状態は、二次細胞メッセンジャーに関連する酵素を阻害することにより調節される病理状態に関連しており、単一立体異性体またはその混合物としての次式の化合物あるいはそれらの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物の治療有効量を含有する：
【化１１】
2006508069.tif 000011
ここで：
３、４、５、６、７、９、１０、１１、１２、１３、１５、１６、１７、１８および１９位置の炭素の各々ならびに１位置の窒素は、別個に、各出現例にて、Ｈ、−Ｗまたは−Ｒ７（Ｗ）ｎで置換されており、ここで：
Ｗは、−ＮＨ２、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＮ、−ＣＨＯ、−ＯＣＨＯ、−Ｘ、−ＯＨ、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＣＯＸ、−ＮＨＲ８、−ＮＲ８Ｒ８、−ＣＯＮＨＲ８、−ＣＯＮＲ８Ｒ８、−ＣＯＯＲ８、−ＣＯＲ８、−ＯＣＯＲ８、−ＯＲ８、−ＢＨ２、−ＢＨＲ８、−ＢＲ８Ｒ８、−ＢＯ２Ｈ２、−ＢＯ２Ｒ８Ｒ８、−ＰＨ２、−ＰＨＲ８、−ＰＲ８Ｒ８、−ＰＯＲ８、−ＰＯ２Ｒ８、−ＰＯ３Ｒ８、−ＳＲ８；−ＳＯＲ８、−ＳＯ２Ｒ８、−ＳＯＮＨ２、−ＳＯＮＨＲ８、−ＳＯＮＲ８Ｒ８、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨＲ８および−ＳＯ２ＮＲ８Ｒ８から選択される；
各Ｒ７は、別個に、Ｃ１〜Ｃ３０ヒドロカルビル、ハロカルビルまたはヒドロハロカルビル基であり、ここで、Ｒ７のｎ個の水素原子またはハロゲン原子は、各位置で別個に選択される同数のＷ基で置換されているか；
または２個の隣接−Ｒ７基は、それらが結合する１２および１３位置または１１および１３位置の炭素と一緒になって、ヘテロシクリル基を形成する；
各Ｒ８は、別個に、Ｃ１〜Ｃ３０ヒドロカルビル、ハロカルビルまたはヒドロハロカルビル基である；
ｎは、０、１、２、３、４および５から選択される；そして
Ｘは、−Ｂｒ、−Ｃｌ、−Ｆおよび−Ｉから選択され、
ここで、該量は、二次細胞メッセンジャーに関連する酵素を阻害することにより調節される病理状態に関連する疾患または状態を治療または予防するのに有効である、
組成物。
【請求項５２】
患者における移植拒絶を治療または予防するための組成物であって、単一立体異性体またはその混合物としての次式の化合物あるいはそれらの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物の治療有効量を含有する：
【化１２】
2006508069.tif 000012
ここで：
３、４、５、６、７、９、１０、１１、１２、１３、１５、１６、１７、１８および１９位置の炭素の各々ならびに１位置の窒素は、別個に、各出現例にて、Ｈ、−Ｗまたは−Ｒ７（Ｗ）ｎで置換されており、ここで：
Ｗは、−ＮＨ２、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＮ、−ＣＨＯ、−ＯＣＨＯ、−Ｘ、−ＯＨ、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＣＯＸ、−ＮＨＲ８、−ＮＲ８Ｒ８、−ＣＯＮＨＲ８、−ＣＯＮＲ８Ｒ８、−ＣＯＯＲ８、−ＣＯＲ８、−ＯＣＯＲ８、−ＯＲ８、−ＢＨ２、−ＢＨＲ８、−ＢＲ８Ｒ８、−ＢＯ２Ｈ２、−ＢＯ２Ｒ８Ｒ８、−ＰＨ２、−ＰＨＲ８、−ＰＲ８Ｒ８、−ＰＯＲ８、−ＰＯ２Ｒ８、−ＰＯ３Ｒ８、−ＳＲ８；−ＳＯＲ８、−ＳＯ２Ｒ８、−ＳＯＮＨ２、−ＳＯＮＨＲ８、−ＳＯＮＲ８Ｒ８、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨＲ８および−ＳＯ２ＮＲ８Ｒ８から選択される；
各Ｒ７は、別個に、Ｃ１〜Ｃ３０ヒドロカルビル、ハロカルビルまたはヒドロハロカルビル基であり、ここで、Ｒ７のｎ個の水素原子またはハロゲン原子は、各位置で別個に選択される同数のＷ基で置換されているか；
または２個の隣接−Ｒ７基は、それらが結合する１２および１３位置または１１および１３位置の炭素と一緒になって、ヘテロシクリル基を形成する；
各Ｒ８は、別個に、Ｃ１〜Ｃ３０ヒドロカルビル、ハロカルビルまたはヒドロハロカルビル基である；
ｎは、０、１、２、３、４および５から選択される；そして
Ｘは、−Ｂｒ、−Ｃｌ、−Ｆおよび−Ｉから選択され、
ここで、該量は、該患者における移植拒絶を治療または予防するのに有効である、
組成物。
【請求項５３】
患者における制御不能な細胞増殖を治療または予防するための組成物であって、単一立体異性体またはその混合物としての次式の化合物あるいはそれらの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物の治療有効量を含有する：
【化１３】
2006508069.tif 000013
ここで：
３、４、５、６、７、９、１０、１１、１２、１３、１５、１６、１７、１８および１９位置の炭素の各々ならびに１位置の窒素は、別個に、各出現例にて、Ｈ、−Ｗまたは−Ｒ７（Ｗ）ｎで置換されており、ここで：
Ｗは、−ＮＨ２、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＮ、−ＣＨＯ、−ＯＣＨＯ、−Ｘ、−ＯＨ、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＣＯＸ、−ＮＨＲ８、−ＮＲ８Ｒ８、−ＣＯＮＨＲ８、−ＣＯＮＲ８Ｒ８、−ＣＯＯＲ８、−ＣＯＲ８、−ＯＣＯＲ８、−ＯＲ８、−ＢＨ２、−ＢＨＲ８、−ＢＲ８Ｒ８、−ＢＯ２Ｈ２、−ＢＯ２Ｒ８Ｒ８、−ＰＨ２、−ＰＨＲ８、−ＰＲ８Ｒ８、−ＰＯＲ８、−ＰＯ２Ｒ８、−ＰＯ３Ｒ８、−ＳＲ８；−ＳＯＲ８、−ＳＯ２Ｒ８、−ＳＯＮＨ２、−ＳＯＮＨＲ８、−ＳＯＮＲ８Ｒ８、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨＲ８および−ＳＯ２ＮＲ８Ｒ８から選択される；
各Ｒ７は、別個に、Ｃ１〜Ｃ３０ヒドロカルビル、ハロカルビルまたはヒドロハロカルビル基であり、ここで、Ｒ７のｎ個の水素原子またはハロゲン原子は、各位置で別個に選択される同数のＷ基で置換されているか；
または２個の隣接−Ｒ７基は、それらが結合する１２および１３位置または１１および１３位置の炭素と一緒になって、ヘテロシクリル基を形成する；
各Ｒ８は、別個に、Ｃ１〜Ｃ３０ヒドロカルビル、ハロカルビルまたはヒドロハロカルビル基である；
ｎは、０、１、２、３、４および５から選択される；そして
Ｘは、−Ｂｒ、−Ｃｌ、−Ｆおよび−Ｉから選択され、
ここで、該量は、該患者における制御不能な細胞増殖を治療または予防するのに有効である、
組成物。
【請求項５４】
患者における中枢神経系（ＣＮＳ）に関連する状態を治療または予防するための組成物であって、単一立体異性体またはその混合物としての次式の化合物あるいはそれらの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物の治療有効量を含有する：
【化１４】
2006508069.tif 000014
ここで：
３、４、５、６、７、９、１０、１１、１２、１３、１５、１６、１７、１８および１９位置の炭素の各々ならびに１位置の窒素は、別個に、各出現例にて、Ｈ、−Ｗまたは−Ｒ７（Ｗ）ｎで置換されており、ここで：
Ｗは、−ＮＨ２、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＮ、−ＣＨＯ、−ＯＣＨＯ、−Ｘ、−ＯＨ、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＣＯＸ、−ＮＨＲ８、−ＮＲ８Ｒ８、−ＣＯＮＨＲ８、−ＣＯＮＲ８Ｒ８、−ＣＯＯＲ８、−ＣＯＲ８、−ＯＣＯＲ８、−ＯＲ８、−ＢＨ２、−ＢＨＲ８、−ＢＲ８Ｒ８、−ＢＯ２Ｈ２、−ＢＯ２Ｒ８Ｒ８、−ＰＨ２、−ＰＨＲ８、−ＰＲ８Ｒ８、−ＰＯＲ８、−ＰＯ２Ｒ８、−ＰＯ３Ｒ８、−ＳＲ８；−ＳＯＲ８、−ＳＯ２Ｒ８、−ＳＯＮＨ２、−ＳＯＮＨＲ８、−ＳＯＮＲ８Ｒ８、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨＲ８および−ＳＯ２ＮＲ８Ｒ８から選択される；
各Ｒ７は、別個に、Ｃ１〜Ｃ３０ヒドロカルビル、ハロカルビルまたはヒドロハロカルビル基であり、ここで、Ｒ７のｎ個の水素原子またはハロゲン原子は、各位置で別個に選択される同数のＷ基で置換されているか；
または２個の隣接−Ｒ７基は、それらが結合する１２および１３位置または１１および１３位置の炭素と一緒になって、ヘテロシクリル基を形成する；
各Ｒ８は、別個に、Ｃ１〜Ｃ３０ヒドロカルビル、ハロカルビルまたはヒドロハロカルビル基である；
ｎは、０、１、２、３、４および５から選択される；そして
Ｘは、−Ｂｒ、−Ｃｌ、−Ｆおよび−Ｉから選択され、
ここで、該量は、該患者の中枢神経系（ＣＮＳ）に関連する状態を治療または予防するのに有効である、
組成物。