【手続補正書】
【提出日】平成17年11月14日(2005.11.14)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】  病理学的なマトリックスメタロプロテアーゼ（ＭＭＰ）活性に関連した疾患に罹っている宿主哺乳動物を治療するための医薬組成物であって、メタロプロテアーゼ阻害剤化合物または前記化合物の医薬用として許容しうる塩を含み、このとき前記メタロプロテアーゼ阻害剤化合物が、ＭＭＰ−１対して実質的に低い阻害活性を示しつつ、ＭＭＰ−２、ＭＭＰ−９、およびＭＭＰ−１３の１種類以上の活性を阻害し、前記メタロプロテアーゼ阻害剤化合物が下記式Ｉの構造
【化１】
2001523662.tif 000001
［式中、
Ｒ1とＲ2はどちらもヒドリド基であるか、あるいはＲ1とＲ2が、それらが結合している原子と一緒になって、酸素、イオウ、もしくは窒素である１個、２個、または３個のヘテロ原子を環中に含む５員〜８員の環を形成し；
Ｒ3は、所望により置換されたアリール基または所望により置換されたヘテロアリール基であって、前記アリール基またはヘテロアリール基が置換されているときは、該置換基が、（ａ）所望により置換されたシクロアルキル基、ヘテロシクロアルキル基、アリール基、ヘテロアリール基、アラルキル基、ヘテロアラルキル基、アラルコキシ基、へテロアラルコキシ基、アラルコキシアルキル基、アリールオキシアルキル基、アラルカノイルアルキル基、アリールカルボニルアルキル基、アラルキルアリール基、アリールオキシアルキルアリール基、アラルコキシアリール基、アリールアゾアリール基、アリールヒドラジノアリール基、アルキルチオアリール基、アリールチオアルキル基、アルキルチオアラルキル基、アラルキルチオアルキル基、アラルキルチオアリール基、前記いずれかのチオ置換基のスルホキシドもしくはスルホン、ならびにアリール基、ヘテロアリール基、シクロアルキル基、およびヘテロシクロアルキル基からなる群から選ばれる２つ以上の５員環もしくは６員環を含んだ縮合環構造体、からなる群から選ばれ、そして（ｂ）該置換基自体が、シアノ基、ペルフルオロアルキル基、トリフルオロメトキシ基、トリフルオロメチルチオ基、ハロアルキル基、トリフルオロメチルアルキル基、アラルコキシカルボニル基、アリールオキシカルボニル基、ヒドロキシ基、ハロ基、アルキル基、アルコキシ基、ニトロ基、チオール基、ヒドロキシカルボニル基、アリールオキシ基、アリールチオ基、アラルキル基、アリール基、アリールカルボニルアミノ基、ヘテロアリールオキシ基、ヘテロアリールチオ基、ヘテロアラルキル基、シクロアルキル基、ヘテロシクロオキシ基、ヘテロシクロチオ基、ヘテロシクロアミノ基、シクロアルキルオキシ基、シクロアルキルチオ基、ヘテロアラルコキシ基、ヘテロアラルキルチオ基、アラルコキシ基、アラルキルチオ基、アラルキルアミノ基、ヘテロシクロ基、ヘテロアリール基、アリールアゾ基、ヒドロキシカルボニルアルコキシ基、アルコキシカルボニルアルコキシ基、アルカノイル基、アリールカルボニル基、アラルカノイル基、アルカノイルオキシ基、アラルカノイルオキシ基、ヒドロキシアルキル基、ヒドロキシアルコキシ基、アルキルチオ基、アルコキシアルキルチオ基、アルコキシカルボニル基、アリールオキシアルコキシアリール基、アリールチオアルキルチオアリール基、アリールオキシアルキルチオアリール基、アリールチオアルコキシアリール基、ヒドロキシカルボニルアルコキシ基、ヒドロキシカルボニルアルキルチオ基、アルコキシカルボニルアルコキシ基、アルコキシカルボニルアルキルチオ基、アミノ基〔このときアミノ窒素は、（ｉ）非置換であるか、あるいは（ｉｉ）アルキル基、アリール基、ヘテロアリール基、アラルキル基、シクロアルキル基、アラルコキシカルボニル基、アルコキシカルボニル基、アリールカルボニル基、アラルカノイル基、ヘテロアリールカルボニル基、ヘテロアラルカノイル基、およびアルカノル基からなる群から独立的に選ばれる１個または２個の置換基で置換されているか、あるいは（ｉｉｉ）アミノ窒素とそれに結合している２つの置換基とが一緒になって、窒素、酸素、もしくはイオウである０〜２��の追加ヘテロ原子を含んだ５員〜８員のヘテロシクロ環またはヘテロアリール環を形成し、このとき環自体が（ａ）非置換であるか、あるいは（ｂ）アリール基、アルキル基、ヘテロアリール基、アラルキル基、ヘテロアラルキル基、ヒドロキシ基、アルコキシ基、アルカノイル基、シクロアルキル基、ヘテロシクロアルキル基、アルコキシカルボニル基、ヒドロキシアルキル基、トリフルオロメチル基、ベンゾ縮合ヘテロシクロアルキル基、ヒドロキシアルコキシアルキル基、アラルコキシカルボニル基、ヒドロキシカルボニル基、アリールオキシカルボニル基、ベンゾ縮合ヘテロシクロアルコキシ基、ベンゾ縮合シクロアルキルカルボニル基、ヘテロシクロアルキルカルボニル基、およびシクロアルキルカルボニル基からなる群から独立的に選ばれる１個または２個の基で置換されている〕、カルボニルアミノ基〔このときカルボニルアミノ窒素は、（ｉ）非置換であるか、あるいは（ｉｉ）アミノ酸の反応アミンであるか、あるいは（ｉｉｉ）アルキル基、ヒドロキシアルキル基、ヒドロキシヘテロアラルキル基、シクロアルキル基、アラルキル基、トリフルオロメチルアルキル基、ヘテロシクロアルキル基、ベンゾ縮合ヘテロシクロアルキル基、ベンゾ縮合ヘテロシクロアルキル基、ベンゾ縮合シクロアルキル基、およびＮ,Ｎ−ジアルキル置換アルキルアミノ−アルキル基からなる群から選ばれる１個または２個の基で置換されているか、あるいは（ｉｖ）カルボキサミド窒素とそれに結合している２個の置換基とが一緒になって、それ自体が非置換であるか、あるいはアルキル基、アルコキシカルボニル基、ニトロ基、ヘテロシクロアルキル基、ヒドロキシ基、ヒドロキシカルボニル基、アリール基、アラルキル基、ヘテロアラルキル基、およびアミノ基（このときアミノ窒素は、（ｉ）非置換であるか、あるいは（ｉｉ）アルキル基、アリール基、およびヘテロアリール基からなる群から独立的に選ばれる１個または２個の置換基で置換されているか、あるいは（ｉｉｉ）アミノ窒素とそれに結合している２個の置換基とが一緒になって、５員〜８員のヘテロシクロ環またはヘテロアリール環を形成する）からなる群から独立的に選ばれる１個または２個の基で置換された５員〜８員のヘテロシクロ環、ヘテロアリール環、またはベンゾ縮合ヘテロシクロアルキル環を形成する〕、およびアミノアルキル基〔このときアミノアルキル窒素は、（ｉ）非置換であるか、あるいは（ｉｉ）アルキル基、アリール基、アラルキル基、シクロアルキル基、アラルコキシカルボニル基、アルコキシカルボニル基、およびアルカノイル基からなる群から独立的に選ばれる１個または２個の置換基で置換されているか、あるいは（ｉｉｉ）アミノアルキル窒素とそれに結合している２個の置換基が一緒になって、５員〜８員のヘテロシクロ環またはヘテロアリール環を形成する〕からなる群から独立的に選ばれる１個以上の置換基で所望により置換されている］
を有する、医薬組成物。
【請求項２】  Ｒ1とＲ2が、それらが結合している原子と一緒になって、酸素、イオウ、または窒素である１個、２個、または３個のヘテロ原子を環中に含む５員〜８員の環を形成する、請求項１記載の医薬組成物。
【請求項３】  Ｒ3が５員または６員の単環のアリール基またはヘテロアリール基であって、Ｒ3自体が、６員環の場合にはその４位が、あるいは５員環の場合にはその３位もしくは４位が、他の１つの単環のアリール基もしくはヘテロアリール基、Ｃ3〜Ｃ14アルキル基、Ｎ−ピペリジル基、Ｎ−ピペラジニル基、フェノキシ基、チオフェノキシ基、４−チオピリジル基、フェニルアゾ基、およびベンズアミド基からなる群から選ばれる置換基で置換されている、請求項２記載の医薬組成物。
【請求項４】  Ｒ3が２つ以上の５員環または６員環を含む、請求項３記載の医薬組成物。
【請求項５】  Ｒ3が、６員環におけるＳＯ2に結合した１位と置換基に結合した４位とを通して引かれた軸について、あるいは５員環におけるＳＯ2に結合した１位と置換基に結合した３位もしくは４位とを通して引かれた軸について回転すると、最大の広がりが、回転軸に対して横方向に約１個のフラニル環乃至約２個のフェニル環という幅を有する三次元容積をＲ3が画定する、請求項３記載の医薬組成物。
【請求項６】  Ｒ3が、ペンチル基の長さより長くてイコシル基の長さより短い長さを有する、請求項３記載の医薬組成物。
【請求項７】    病理学的なマトリックスメタロプロテアーゼ（ＭＭＰ）活性に関連した疾患に罹っている宿主哺乳動物を治療するための医薬組成物であって、メタロプロテアーゼ阻害剤化合物または前記化合物の医薬用として許容しうる塩を含み、このとき前記メタロプロテアーゼ阻害剤化合物が、ＭＭＰ−１対して実質的に低い阻害活性を示しつつ、ＭＭＰ−２、ＭＭＰ−９、及びＭＭＰ−１３の１種類以上の活性を阻害し、前記メタロプロテアーゼ阻害剤化合物が下記式ＩＩの構造
【化２】
2001523662.tif 000002
［式中、
Ｒ14は、ヒドリド基、医薬用として許容しうるカチオン、またはＣ（Ｗ）Ｒ15〔式中、ＷはＯまたはＳであり、Ｒ15は、Ｃ1〜Ｃ6アルキル基、アリール基、Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ基、ヘテロアリールＣ1〜Ｃ6アルキル基、Ｃ3〜Ｃ8シクロアルキルＣ1〜Ｃ6アルキル基、アリールオキシ基、ａｒ−Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ基、ａｒ−Ｃ1〜Ｃ6アルキル基、ヘテロアリール基、およびアミノＣ1〜Ｃ6アルキル基からなる群から選ばれ、このときアミノアルキル窒素が、（ｉ）非置換であるか、あるいは（ｉｉ）Ｃ1〜Ｃ6アルキル基、アリール基、ａｒ−Ｃ1〜Ｃ6アルキル基、Ｃ3〜Ｃ8シクロアルキルＣ1〜Ｃ6アルキル基、ａｒ−Ｃ1〜Ｃ6アルコキシカルボニル基、Ｃ1〜Ｃ6アルコキシカルボニル基、およびＣ1〜Ｃ6アルカノイル基からなる群から独立的に選ばれる１個または２個の置換基で置換されているか、あるいは（ｉｉｉ）アミノＣ1〜Ｃ6アルキル窒素とそれに結合している２個の置換基とが一緒になって５員〜８員のヘテロシクロ環またはヘテロアリール環を形成する〕であり；
ｍは０、１、または２であり；
ｎは０、１、または２であり；
ｐは０、１、または２であり；
ｍとｎとｐとの総和が１、２、３、または４であり；
（ａ）Ｘ、Ｙ、およびＺのうちの１つが、Ｃ(Ｏ)、ＮＲ6、Ｏ、Ｓ、Ｓ(Ｏ)、Ｓ(Ｏ)2、およびＮＳ(Ｏ)2Ｒ7からなる群から選ばれ、Ｘ、Ｙ、およびＺの残りの２つがＣＲ8Ｒ9およびＣＲ10Ｒ11であり、あるいは
（ｂ）ＸとＺ、またはＺとＹが一緒になって、ＮＲ6Ｃ(Ｏ)、ＮＲ6Ｓ(Ｏ)、ＮＲ6Ｓ(Ｏ)2、ＮＲ6Ｓ、ＮＲ6Ｏ、ＳＳ、ＮＲ6ＮＲ6、およびＯＣ(Ｏ)からなる群から選ばれる部分を構成し、Ｘ、Ｙ、およびＺの残りの１つがＣＲ8Ｒ9であり、あるいは
（ｃ）ｎが０であり、Ｘ、Ｙ、およびＺが一緒になって
【化３】
2001523662.tif 000003
からなる群から選ばれる部分を構成し、このとき波線は記載の環の原子に対する結合であり；
Ｒ6とＲ6'は、ヒドリド基、Ｃ1〜Ｃ6アルカノイル基、Ｃ6アリールＣ1〜Ｃ6アルキル基、アロイル基、ビス（Ｃ1〜Ｃ6アルコキシＣ1〜Ｃ6アルキル）Ｃ1〜Ｃ6アルキル基、Ｃ1〜Ｃ6アルキル基、Ｃ1〜Ｃ6ハロアルキル基、Ｃ1〜Ｃ6ペルフルオロアルキル基、Ｃ1〜Ｃ6トリフルオロメチルアルキル基、Ｃ1〜Ｃ6ペルフルオロアルコキシＣ1〜Ｃ6アルキル基、Ｃ1〜Ｃ6アルコキシＣ1〜Ｃ6アルキル基、Ｃ3〜Ｃ6シクロアルキル基、Ｃ3〜Ｃ8ヘテロシクロアルキル基、Ｃ3〜Ｃ8ヘテロシクロアルキルカルボニル基、Ｃ6アリール基、Ｃ5〜Ｃ6ヘテロシクロ基、Ｃ5〜Ｃ6ヘテロアリール基、Ｃ3〜Ｃ8シクロアルキＣ1〜Ｃ6アルキル基、Ｃ6アリールオキシＣ1〜Ｃ6アルキル基、ヘテロアリールオキシＣ1〜Ｃ6アルキル基、ヘテロアリールＣ1〜Ｃ6アルコキシＣ1〜Ｃ6アルキル基、ヘテロアリールチオＣ1〜Ｃ6アルキル基、Ｃ6アリールスルホニル基、Ｃ1〜Ｃ6アルキルスルホニル基、Ｃ5〜Ｃ6ヘテロアリールスルホニル基、カルボキシＣ1〜Ｃ6アルキル基、Ｃ1〜Ｃ4アルコキシカルボニルＣ1〜Ｃ6アルキル基、アミノカルボニル基、Ｃ1〜Ｃ6アルキルイミノカルボニル基、Ｃ6アリールイミノカルボニル基、Ｃ5〜Ｃ6ヘテロシクロイミノカルボニル基、Ｃ6アリールチオＣ1〜Ｃ6アルキル基、Ｃ1〜Ｃ6アルキルチオＣ1〜Ｃ6アルキル基、Ｃ6アリールチオＣ3〜Ｃ6アルケニル基、Ｃ1〜Ｃ4アルキルチオＣ3〜Ｃ6アルケニル基、Ｃ5〜Ｃ6ヘテロアリールＣ1〜Ｃ6アルキル基、ハロＣ1〜Ｃ6アルカノイル基、ヒドロキシＣ1〜Ｃ6アルカノイル基、チオールＣ1〜Ｃ6アルカノイル基、Ｃ3〜Ｃ6アルケニル基、Ｃ3〜Ｃ6アルキニル基、Ｃ1〜Ｃ4アルコキシＣ1〜Ｃ4アルキル基、Ｃ1〜Ｃ5アルコキシカルボニル基、アリールオキシカルボニル基、ＮＲ8Ｒ9−Ｃ1〜Ｃ5アルキルカルボニル基、ヒドロキシＣ1〜Ｃ5アルキル基、アミノカルボニル基（このときアミノカルボニル窒素は、（ｉ）非置換であるか、あるいは（ｉｉ）Ｃ1〜Ｃ6アルキル基、ａｒ−Ｃ1〜Ｃ6アルキル基、Ｃ3〜Ｃ8シクロアルキル基、およびＣ1〜Ｃ6アルカノイル基からなる群から独立的に選ばれる１個または２個の基で置換されている）、ヒドロキシアミノカルボニル基、アミノスルホニル基（このときアミノスルホニル窒素は、（ｉ）非置換であるか、あるいは（ｉｉ）Ｃ1〜Ｃ6アルキル基、ａｒ−Ｃ1〜Ｃ6アルキル基、Ｃ3〜Ｃ8シクロアルキル基、およびＣ1〜Ｃ6アルカノイル基からなる群から独立的に選ばれる１個または２個の基で置換されている）、アミノＣ1〜Ｃ6アルキルスルホニル基（このときアミノＣ1〜Ｃ6アルキルスルホニル窒素は、（ｉ）非置換であるか、あるいは（ｉｉ）Ｃ1〜Ｃ6アルキル基、ａｒ−Ｃ1〜Ｃ6アルキル基、Ｃ3〜Ｃ8シクロアルキル基、およびＣ1〜Ｃ6アルカノイル基からなる群から独立的に選ばれる１個または２個の基で置換されている）、およびアミノＣ1〜Ｃ6アルキル基（このときアミノアルキル窒素は、（ｉ）非置換であるか、あるいは（ｉｉ）Ｃ1〜Ｃ6アルキル基、ａｒ−Ｃ1〜Ｃ6アルキル基、Ｃ3〜Ｃ8シクロアルキル基、およびＣ1〜Ｃ6アルカノイル基からなる群から独立的に選ばれる１個または２個の基で置換されている）からなる群から独立的に選ばれ；
Ｒ7は、アリールアルキル基、アリール基、ヘテロアリール基、ヘテロシクロ基、Ｃ1〜Ｃ6アルキル基、Ｃ3〜Ｃ6アルキニル基、Ｃ3〜Ｃ6アルケニル基、Ｃ1〜Ｃ6カルボキシアルキル基、およびＣ1〜Ｃ6ヒドロキシアルキル基からなる群から選ばれ；
Ｒ8とＲ9とＲ10とＲ11は、ヒドリド基、ヒドロキシ基、Ｃ1〜Ｃ6アルキル基、アリール基、ａｒ−Ｃ1〜Ｃ6アルキル基、ヘテロアリール基、ヘテロａｒ−Ｃ1〜Ｃ6アルキル基、Ｃ2〜Ｃ6アルキニル基、Ｃ2〜Ｃ6アルケニル基、チオールＣ1〜Ｃ6アルキル基、Ｃ1〜Ｃ6アルキルチオＣ1〜Ｃ6アルキルシクロアルキル基、シクロアルキルＣ1〜Ｃ6アルキル基、ヘテロシクロアルキルＣ1〜Ｃ6アルキル基、Ｃ1〜Ｃ6アルコキシＣ1〜Ｃ6アルキル基、アラルコキシＣ1〜Ｃ6アルキル基、Ｃ1〜Ｃ6アルコキシＣ1〜Ｃ6アルコキシＣ1〜Ｃ6アルキル基、ヒドロキシＣ1〜Ｃ6アルキル基、ヒドロキシカルボニルＣ1〜Ｃ6アルキル基、ヒドロキシカルボニルａｒ−Ｃ1〜Ｃ6アルキル基、アミノカルボニルＣ1〜Ｃ6アルキル基、アリールオキシＣ1〜Ｃ6アルキル基、ヘテロアリールオキシＣ1〜Ｃ6アルキル基、アリールチオＣ1〜Ｃ6アルキル基、ヘテロアリールチオＣ1〜Ｃ6アルキル基、前記いずれかのチオ置換基のスルホキシドまたはスルホン、ペルフルオロＣ1〜Ｃ6アルキル基、トリフルオロメチルＣ1〜Ｃ6アルキル基、ハロＣ1〜Ｃ6アルキル基、アルコキシカルボニルアミノＣ1〜Ｃ6アルキル基、およびアミノＣ1〜Ｃ6アルキル基（このときアミノアルキル窒素は、（ｉ）非置換であるか、あるいは（ｉｉ）Ｃ1〜Ｃ6アルキル基、ａｒ−Ｃ1〜Ｃ6アルキル基、シクロアルキル基、およびＣ1〜Ｃ6アルカノイル基からなる群から独立的に選ばれる１個または２個の基で置換されている）からなる群から独立的に選ばれ、あるいは、Ｒ8とＲ9またはＲ10とＲ11が、それらが結合している炭素と一緒になってカルボニル基を形成し、あるいは、Ｒ8とＲ9、Ｒ10とＲ11、またはＲ8とＲ10が、それらが結合している原子と一緒になって５員〜８員の炭素環式の環、または窒素、酸素、もしくはイオウである１個または２個のヘテロ原子を含有する５員〜８員の複素環式の環を形成し、但しこのときＲ8とＲ9またはＲ10とＲ11の一方だけがヒドロキシであり；
Ｒ12とＲ12'は、ヒドリド基、Ｃ1〜Ｃ6アルキル基、アリール基、ａｒ−Ｃ1〜Ｃ6アルキル基、ヘテロアリール基、ヘテロアラルキル基、Ｃ2〜Ｃ6アルキニル基、Ｃ2〜Ｃ6アルケニル基、チオールＣ1〜Ｃ6アルキル基、シクロアルキル基、シクロアルキルＣ1〜Ｃ6アルキル基、ヘテロシクロアルキルＣ1〜Ｃ6アルキル基、Ｃ1〜Ｃ6アルコキシＣ1〜Ｃ6アルキル基、アリールオキシＣ1〜Ｃ6アルキル基、アミノＣ1〜Ｃ6アルキル基、Ｃ1〜Ｃ6アルコキシＣ1〜Ｃ6アルコキシＣ1〜Ｃ6アルキル基、ヒドロキシＣ1〜Ｃ6アルキル基、ヒドロキシカルボニルＣ1〜Ｃ6アルキル基、ヒドロキシカルボニルａｒ−Ｃ1〜Ｃ6アルキル基、アミノカルボニルＣ1〜Ｃ6アルキル基、アリールオキシＣ1〜Ｃ6アルキル基、ヘテロアリールオキシＣ1〜Ｃ6アルキル基、Ｃ1〜Ｃ6アルキルチオＣ1〜Ｃ6アルキル基、アリールチオＣ1〜Ｃ6アルキル基、ヘテロアリールチオＣ1〜Ｃ6アルキル基、前記いずれかのチオ置換基のスルホキシドまたはスルホン、ペルフルオロＣ1〜Ｃ6アルキル基、トリフルオロメチルＣ1〜Ｃ6アルキル基、ハロＣ1〜Ｃ6アルキル基、アルコキシカルボニルアミノＣ1〜Ｃ6アルキル基、およびアミノＣ1〜Ｃ6アルキル基（このときアミノアルキル窒素は、（ｉ）非置換であるか、あるいは（ｉｉ）Ｃ1〜Ｃ6アルキル基、ａｒ−Ｃ1〜Ｃ6アルキル基、シクロアルキル基、およびＣ1〜Ｃ6アルカノイル基からなる群から独立的に選ばれる１個または２個の基で置換されている）からなる群から独立的に選ばれ；
Ｒ13は、ヒドリド基、ベンジル基、フェニル基、Ｃ1〜Ｃ6アルキル基、Ｃ2〜Ｃ6アルキニル基、Ｃ2〜Ｃ6アルケニル基、およびＣ1〜Ｃ6ヒドロキシアルキル基からなる群から選ばれ；
Ｇ−Ａ−Ｒ−Ｅ−Ｙは、ペンチル基の長さより長くてイコシル基の長さより短い長さを有する置換基であって、このとき
Ｇは、アリール基またはヘテロアリール基であり；
Ａは、
（１）  −Ｏ−、
（２）  −Ｓ−、
（３）  −ＮＲ17−、
（４）  −ＣＯ−Ｎ(Ｒ17)または−Ｎ(Ｒ17)−ＣＯ−（式中、Ｒ17は水素、Ｃ1〜Ｃ4アルキル、またはフェニルである）、
（５）  −ＣＯ−Ｏ−または−Ｏ−ＣＯ−、
（６）  −Ｏ−ＣＯ−Ｏ−、
（７）  −ＨＣ＝ＣＨ−、
（８）  −ＮＨ−ＣＯ−ＮＨ−、
（９）  −Ｃ≡Ｃ−、
（１０）  −ＮＨ−ＣＯ−Ｏ−または−Ｏ−ＣＯ−ＮＨ−、
（１１）  −Ｎ＝Ｎ−、
（１２）  −ＮＨ−ＮＨ−、および
（１３）  −ＣＳ−Ｎ(Ｒ18)−または−Ｎ(Ｒ18)−ＣＳ−（式中、Ｒ18は水素、Ｃ1〜Ｃ4アルキル、またはフェニルである）
からなる群から選ばれるか、あるいは
（１４）  Ａが存在せず、ＧがＲに直接結合しており；
Ｒは、アルキル基、アルコキシアルキル基、アリール基、ヘテロアリール基、シクロアルキル基、ヘテロシクロアルキル基、アラルキル基、ヘテロアラルキル基、ヘテロシクロアルキルアルキル基、シクロアルキルアルキル基、シクロアルコキシアルキル基、ヘテロシクロアルコキシアルキル基、アリールオキシアルキル基、ヘテロアリールオキシアルキル基、アリールチオアルキル基、ヘテロアリールチオアルキル基、シクロアルキルチオアルキル基、およびヘテロシクロアルキルチオアルキル基からなる群から選ばれる部分であって、このときアリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキル置換基は、（ｉ）非置換であるか、あるいは（ｉｉ）ハロ基、アルキル基、ペルフルオロアルキル基、ペルフルオロアルコキシ基、ペルフルオロアルキルチオ基、トリフルオロメチルアルキル基、アミノ基、アルコキシカルボニルアルキル基、アルコキシ基、Ｃ1〜Ｃ2アルキレンジオキシ基、ヒドロキシカルボニルアルキル基、ヒドロキシカルボニルアルキルアミノ基、ニトロ基、ヒドロキシ基、ヒドロキシアルキル基、アルカノイルアミノ基、およびアルコキシカルボニル基からなる群から選ばれる１個または２個の基で置換されており、そしてＲは、Ａが−Ｏ−または−Ｓ−であるときはアルキル基またはアルコキシアルキル基以外の基であり；
Ｅは、
（１）  −ＣＯ(Ｒ19)−または−(Ｒ19)ＣＯ−（式中、Ｒ19は、ヘテロシクロアルキル基またはシクロアルキル基である）、
（２）  −ＣＯＮＨ−または−ＨＮＣＯ−、
（３）  −ＣＯ−、
（４）  −ＳＯ2−Ｒ19−または−Ｒ19−ＳＯ2−、
（５）  −ＳＯ2−、および
（６）  −ＮＨ−ＳＯ2−または−ＳＯ2−ＮＨ−
からなる群から選ばれるか、あるいは
（７）  Ｅが存在せず、ＲがＹに直接結合しており；そして
Ｙは、存在しないか、あるいはヒドリド基、アルキル基、アルコキシ基、ハロアルキル基、アリール基、アラルキル基、シクロアルキル基、ヘテロアリール基、ヒドロキシ基、アリールオキシ基、アラルコキシ基、ヘテロアリールオキシ基、ヘテロアラルキル基、ペルフルオロアルコキシ基、ペルフルオロアルキルチオ基、トリフルオロメチルアルキル基、アルケニル基、ヘテロシクロアルキル基、シクロアルキル基、トリフルオロメチル基、アルコキシカルボニル基、およびアミノアルキル基からなる群から選ばれ、このときアリール基、ヘテロアリール基、またはヘテロシクロアルキル基は、（ｉ）非置換であるか、あるいは（ｉｉ）アルカノイル基、ハロ基、ニトロ基、アラルキル基、アリール基、アルコキシ基、およびアミノ基（このときアミノ窒素は（ｉ）非置換であるか、あるいは（ｉｉ）ヒドリド基、アルキル基、およびアラルキル基から独立的に選ばれる１個または２個の基で置換されている）からなる群から独立的に選ばれる１個または２個の基で置換されている］
を有する、医薬組成物。
【請求項８】  前記−Ｇ−Ａ−Ｒ−Ｅ−Ｙ置換基が２〜４個の炭素環式または複素環式の環を含む、請求項７記載の医薬組成物。
【請求項９】  ２〜４個の環のそれぞれが６員環である、請求項８記載の医薬組成物。
【請求項１０】  前記−Ｇ−Ａ−Ｒ−Ｅ−Ｙ置換基が、ヘキシル基の長さより長くてステアリル基の長さより短い長さを有する、請求項７記載の医薬組成物。
【請求項１１】  Ａが−Ｏ−または−Ｓ−である、請求項７記載の医薬組成物。
【請求項１２】  Ｒが、アリール基、ヘテロアリール基、シクロアルキル基、またはヘテロシクロアルキル基である、請求項７記載の医薬組成物。
【請求項１３】  Ｅが存在しない、請求項７記載の医薬組成物。
【請求項１４】  Ｙが、ヒドリド基、アルキル基、アルコキシ基、ペルフルオロアルコキシ基、およびペルフルオロアルキルチオ基からなる群から選ばれる、請求項７記載の医薬組成物。
【請求項１５】  病理学的なマトリックスメタロプロテアーゼ（ＭＭＰ）活性に関連した疾患に罹っている宿主哺乳動物を治療するための医薬組成物であって、メタロプロテアーゼ阻害剤化合物または前記化合物の医薬用として許容しうる塩を含み、このとき前記メタロプロテアーゼ阻害剤化合物が、ＭＭＰ−１対して実質的に低い阻害活性を示しつつ、ＭＭＰ−２、ＭＭＰ−９、及びＭＭＰ−１３の１種類以上の活性を阻害し、前記メタロプロテアーゼ阻害剤化合物が下記の式ＩＩＩの構造
【化４】
2001523662.tif 000004
［式中、
Ｒ3は、５員もしくは６員の単環のアリール基またはヘテロアリール基であって、Ｒ3自体が、６員環のときはその４位が、そして５員環のときはその３位もしくは４位が、チオフェノキシ基、４−クロロフェノキシ基、３−クロロフェノキシ基、４−メトキシフェノキシ基、３−ベンゾジオキソール−５−イルオキシ基、３,４−ジメチルフェノキシ基、４−フルオロフェノキシ基、４−フルオロチオフェノキシ基、フェノキシ基、４−トリフルオロメトキシフェノキシ基、４−トリフルオロメチルフェノキシ基、４−（トリフルオロメチルチオ）フェノキシ基、４−（トリフルオロメチルチオ）チオフェノキシ基、４−クロロ−３−フルオロフェノキシ基、４−イソプロポキシフェノキシ基、４−イソプロピルフェノキシ基、（２−メチル−１,３−ベンゾチアゾール−５−イル）オキシ基、４−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）フェノキシ基、４−クロロ−３−メチルフェノキシ基、３−メチルフェノキシ基、４−エトキシフェノキシ基、３,４−ジフルオロフェノキシ基、４−クロロ−３−メチルフェノキシ基、４−フルオロ−３−クロロフェノキシ基、４−（１Ｈ−１,２,４−トリアゾール−１−イル）フェノキシ基、３,５−ジフルオロフェノキシ基、３,４−ジクロロフェノキシ基、４−シクロペンチルフェノキシ基、４−ブロモ−３−メチルフェノキシ基、４−ブロモフェノキシ基、４−メチルチオフェノキシ基、４−フェニルフェノキシ基、４−ベンジルフェノキシ基、６−キノリニルオキシ基、４−アミノ−３−メチルフェノキシ基、３−メトキシフェノキシ基、５,６,７,８−テトラヒドロ−２−ナフタレニルオキシ基、３−ヒドロキシメチルフェノキシ基、および４−ベンジルオキシフェノキシ基からなる群から選ばれる置換基で置換されており；
Ｒ14は、ヒドリド基、医薬用として許容しうるカチオン、またはＣ（Ｗ）Ｒ15〔式中、ＷはＯまたはＳであり、Ｒ15は、Ｃ1〜Ｃ6アルキル基、アリール基、Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ基、ヘテロアリールＣ1〜Ｃ6アルキル基、Ｃ3〜Ｃ8シクロアルキルＣ1〜Ｃ6アルキル基、アリールオキシ基、ａｒ−Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ基、ａｒ−Ｃ1〜Ｃ6アルキル基、ヘテロアリール基、およびアミノＣ1〜Ｃ6アルキル基からなる群から選ばれ、このときアミノアルキル窒素が、（ｉ）非置換であるか、あるいは（ｉｉ）Ｃ1〜Ｃ6アルキル基、アリール基、ａｒ−Ｃ1〜Ｃ6アルキル基、Ｃ3〜Ｃ8シクロアルキルＣ1〜Ｃ6アルキル基、ａｒ−Ｃ1〜Ｃ6アルコキシカルボニル基、Ｃ1〜Ｃ6アルコキシカルボニル基、およびＣ1〜Ｃ6アルカノイル基からなる群から独立的に選ばれる１個または２個の置換基で置換されているか、あるいは（ｉｉｉ）アミノＣ1〜Ｃ6アルキル窒素とそれに結合している２個の置換基とが一緒になって５員〜８員のヘテロシクロ環またはヘテロアリール環を形成する〕であり；
ｍは０、１、または２であり；
ｎは０、１、または２であり；
ｐは０、１、または２であり；
ｍとｎとｐとの総和が１、２、３、または４であり；
（ａ）Ｘ、Ｙ、およびＺのうちの１つが、Ｃ(Ｏ)、ＮＲ6、Ｏ、Ｓ、Ｓ(Ｏ)、Ｓ(Ｏ)2、およびＮＳ(Ｏ)2Ｒ7からなる群から選ばれ、Ｘ、Ｙ、およびＺの残りの２つがＣＲ8Ｒ9およびＣＲ10Ｒ11であり、あるいは
（ｂ）ＸとＺ、またはＺとＹが一緒になって、ＮＲ6Ｃ(Ｏ)、ＮＲ6Ｓ(Ｏ)、ＮＲ6Ｓ(Ｏ)2、ＮＲ6Ｓ、ＮＲ6Ｏ、ＳＳ、ＮＲ6ＮＲ6、およびＯＣ(Ｏ)からなる群から選ばれる部分を構成し、Ｘ、Ｙ、およびＺの残りの１つがＣＲ8Ｒ9であり、あるいは
（ｃ）ｎが０であり、Ｘ、Ｙ、およびＺが一緒になって
【化５】
2001523662.tif 000005
からなる群から選ばれる部分を構成し、このとき波線は記載の環の原子に対する結合であり；
Ｒ6とＲ6'は、ヒドリド基、Ｃ1〜Ｃ6アルカノイル基、Ｃ6アリールＣ1〜Ｃ6アルキル基、アロイル基、ビス（Ｃ1〜Ｃ6アルコキシＣ1〜Ｃ6アルキル）Ｃ1〜Ｃ6アルキル基、Ｃ1〜Ｃ6アルキル基、Ｃ1〜Ｃ6ハロアルキル基、Ｃ1〜Ｃ6ペルフルオロアルキル基、Ｃ1〜Ｃ6トリフルオロメチルアルキル基、Ｃ1〜Ｃ6ペルフルオロアルコキシＣ1〜Ｃ6アルキル基、Ｃ1〜Ｃ6アルコキシＣ1〜Ｃ6アルキル基、Ｃ3〜Ｃ6シクロアルキル基、Ｃ3〜Ｃ8ヘテロシクロアルキル基、Ｃ3〜Ｃ8ヘテロシクロアルキルカルボニル基、Ｃ6アリール基、Ｃ5〜Ｃ6ヘテロシクロ基、Ｃ5〜Ｃ6ヘテロアリール基、Ｃ3〜Ｃ8シクロアルキＣ1〜Ｃ6アルキル基、Ｃ6アリールオキシＣ1〜Ｃ6アルキル基、ヘテロアリールオキシＣ1〜Ｃ6アルキル基、ヘテロアリールＣ1〜Ｃ6アルコキシＣ1〜Ｃ6アルキル基、ヘテロアリールチオＣ1〜Ｃ6アルキル基、Ｃ6アリールスルホニル基、Ｃ1〜Ｃ6アルキルスルホニル基、Ｃ5〜Ｃ6ヘテロアリールスルホニル基、カルボキシＣ1〜Ｃ6アルキル基、Ｃ1〜Ｃ4アルコキシカルボニルＣ1〜Ｃ6アルキル基、アミノカルボニル基、Ｃ1〜Ｃ6アルキルイミノカルボニル基、Ｃ6アリールイミノカルボニル基、Ｃ5〜Ｃ6ヘテロシクロイミノカルボニル基、Ｃ6アリールチオＣ1〜Ｃ6アルキル基、Ｃ1〜Ｃ6アルキルチオＣ1〜Ｃ6アルキル基、Ｃ6アリールチオＣ3〜Ｃ6アルケニル基、Ｃ1〜Ｃ4アルキルチオＣ3〜Ｃ6アルケニル基、Ｃ5〜Ｃ6ヘテロアリールＣ1〜Ｃ6アルキル基、ハロＣ1〜Ｃ6アルカノイル基、ヒドロキシＣ1〜Ｃ6アルカノイル基、チオールＣ1〜Ｃ6アルカノイル基、Ｃ3〜Ｃ6アルケニル基、Ｃ3〜Ｃ6アルキニル基、Ｃ1〜Ｃ4アルコキシＣ1〜Ｃ4アルキル基、Ｃ1〜Ｃ5アルコキシカルボニル基、アリールオキシカルボニル基、ＮＲ8Ｒ9−Ｃ1〜Ｃ5アルキルカルボニル基、ヒドロキシＣ1〜Ｃ5アルキル基、アミノカルボニル基（このときアミノカルボニル窒素は、（ｉ）非置換であるか、あるいは（ｉｉ）Ｃ1〜Ｃ6アルキル基、ａｒ−Ｃ1〜Ｃ6アルキル基、Ｃ3〜Ｃ8シクロアルキル基、およびＣ1〜Ｃ6アルカノイル基からなる群から独立的に選ばれる１個または２個の基で置換されている）、ヒドロキシアミノカルボニル基、アミノスルホニル基（このときアミノスルホニル窒素は、（ｉ）非置換であるか、あるいは（ｉｉ）Ｃ1〜Ｃ6アルキル基、ａｒ−Ｃ1〜Ｃ6アルキル基、Ｃ3〜Ｃ8シクロアルキル基、およびＣ1〜Ｃ6アルカノイル基からなる群から独立的に選ばれる１個または２個の基で置換されている）、アミノＣ1〜Ｃ6アルキルスルホニル基（このときアミノＣ1〜Ｃ6アルキルスルホニル窒素は、（ｉ）非置換であるか、あるいは（ｉｉ）Ｃ1〜Ｃ6アルキル基、ａｒ−Ｃ1〜Ｃ6アルキル基、Ｃ3〜Ｃ8シクロアルキル基、およびＣ1〜Ｃ6アルカノイル基からなる群から独立的に選ばれる１個または２個の基で置換されている）、およびアミノＣ1〜Ｃ6アルキル基（このときアミノアルキル窒素は、（ｉ）非置換であるか、あるいは（ｉｉ）Ｃ1〜Ｃ6アルキル基、ａｒ−Ｃ1〜Ｃ6アルキル基、Ｃ3〜Ｃ8シクロアルキル基、およびＣ1〜Ｃ6アルカノイル基からなる群から独立的に選ばれる１個または２個の基で置換されている）からなる群から独立的に選ばれ；
Ｒ7は、アリールアルキル基、アリール基、ヘテロアリール基、ヘテロシクロ基、Ｃ1〜Ｃ6アルキル基、Ｃ3〜Ｃ6アルキニル基、Ｃ3〜Ｃ6アルケニル基、Ｃ1〜Ｃ6カルボキシアルキル基、およびＣ1〜Ｃ6ヒドロキシアルキル基からなる群から選ばれ；
Ｒ8とＲ9とＲ10とＲ11は、ヒドリド基、ヒドロキシ基、Ｃ1〜Ｃ6アルキル基、アリール基、ａｒ−Ｃ1〜Ｃ6アルキル基、ヘテロアリール基、ヘテロａｒ−Ｃ1〜Ｃ6アルキル基、Ｃ2〜Ｃ6アルキニル基、Ｃ2〜Ｃ6アルケニル基、チオールＣ1〜Ｃ6アルキル基、Ｃ1〜Ｃ6アルキルチオＣ1〜Ｃ6アルキルシクロアルキル基、シクロアルキルＣ1〜Ｃ6アルキル基、ヘテロシクロアルキルＣ1〜Ｃ6アルキル基、Ｃ1〜Ｃ6アルコキシＣ1〜Ｃ6アルキル基、アラルコキシＣ1〜Ｃ6アルキル基、Ｃ1〜Ｃ6アルコキシＣ1〜Ｃ6アルコキシＣ1〜Ｃ6アルキル基、ヒドロキシＣ1〜Ｃ6アルキル基、ヒドロキシカルボニルＣ1〜Ｃ6アルキル基、ヒドロキシカルボニルａｒ−Ｃ1〜Ｃ6アルキル基、アミノカルボニルＣ1〜Ｃ6アルキル基、アリールオキシＣ1〜Ｃ6アルキル基、ヘテロアリールオキシＣ1〜Ｃ6アルキル基、アリールチオＣ1〜Ｃ6アルキル基、ヘテロアリールチオＣ1〜Ｃ6アルキル基、前記いずれかのチオ置換基のスルホキシドまたはスルホン、ペルフルオロＣ1〜Ｃ6アルキル基、トリフルオロメチルＣ1〜Ｃ6アルキル基、ハロＣ1〜Ｃ6アルキル基、アルコキシカルボニルアミノＣ1〜Ｃ6アルキル基、およびアミノＣ1〜Ｃ6アルキル基（このときアミノアルキル窒素は、（ｉ）非置換であるか、あるいは（ｉｉ）Ｃ1〜Ｃ6アルキル基、ａｒ−Ｃ1〜Ｃ6アルキル基、シクロアルキル基、およびＣ1〜Ｃ6アルカノイル基からなる群から独立的に選ばれる１個または２個の基で置換されている）からなる群から独立的に選ばれ、あるいは、Ｒ8とＲ9またはＲ10とＲ11が、それらが結合している炭素と一緒になってカルボニル基を形成し、あるいは、Ｒ8とＲ9、Ｒ10とＲ11、またはＲ8とＲ10が、それらが結合している原子と一緒になって５員〜８員の炭素環式の環、または窒素、酸素、もしくはイオウである１個または２個のヘテロ原子を含有する５員〜８員の複素環式の環を形成し、但しこのときＲ8とＲ9またはＲ10とＲ11の一方だけがヒドロキシであり；
Ｒ12とＲ12'は、ヒドリド基、Ｃ1〜Ｃ6アルキル基、アリール基、ａｒ−Ｃ1〜Ｃ6アルキル基、ヘテロアリール基、ヘテロアラルキル基、Ｃ2〜Ｃ6アルキニル基、Ｃ2〜Ｃ6アルケニル基、チオールＣ1〜Ｃ6アルキル基、シクロアルキル基、シクロアルキルＣ1〜Ｃ6アルキル基、ヘテロシクロアルキルＣ1〜Ｃ6アルキル基、Ｃ1〜Ｃ6アルコキシＣ1〜Ｃ6アルキル基、アリールオキシＣ1〜Ｃ6アルキル基、アミノＣ1〜Ｃ6アルキル基、Ｃ1〜Ｃ6アルコキシＣ1〜Ｃ6アルコキシＣ1〜Ｃ6アルキル基、ヒドロキシＣ1〜Ｃ6アルキル基、ヒドロキシカルボニルＣ1〜Ｃ6アルキル基、ヒドロキシカルボニルａｒ−Ｃ1〜Ｃ6アルキル基、アミノカルボニルＣ1〜Ｃ6アルキル基、アリールオキシＣ1〜Ｃ6アルキル基、ヘテロアリールオキシＣ1〜Ｃ6アルキル基、Ｃ1〜Ｃ6アルキルチオＣ1〜Ｃ6アルキル基、アリールチオＣ1〜Ｃ6アルキル基、ヘテロアリールチオＣ1〜Ｃ6アルキル基、前記いずれかのチオ置換基のスルホキシドまたはスルホン、ペルフルオロＣ1〜Ｃ6アルキル基、トリフルオロメチルＣ1〜Ｃ6アルキル基、ハロＣ1〜Ｃ6アルキル基、アルコキシカルボニルアミノＣ1〜Ｃ6アルキル基、およびアミノＣ1〜Ｃ6アルキル基（このときアミノアルキル窒素は、（ｉ）非置換であるか、あるいは（ｉｉ）Ｃ1〜Ｃ6アルキル基、ａｒ−Ｃ1〜Ｃ6アルキル基、シクロアルキル基、およびＣ1〜Ｃ6アルカノイル基からなる群から独立的に選ばれる１個または２個の基で置換されている）からなる群から独立的に選ばれ；そして
Ｒ13は、ヒドリド基、ベンジル基、フェニル基、Ｃ1〜Ｃ6アルキル基、Ｃ2〜Ｃ6アルキニル基、Ｃ2〜Ｃ6アルケニル基、およびＣ1〜Ｃ6ヒドロキシアルキル基からなる群から選ばれる］
を有する、医薬組成物。
【請求項１６】  ｍとｎとｐとの総和が１または２である、請求項１５記載の医薬組成物。
【請求項１７】  ＺがＯ、Ｓ、またはＮＲ6である、請求項１５記載の医薬組成物。
【請求項１８】  Ｒ6が、Ｃ3〜Ｃ6シクロアルキル、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ3〜Ｃ6アルケニル、Ｃ3〜Ｃ6アルキニル、Ｃ1〜Ｃ6アルコキシＣ1〜Ｃ6アルキル、アミノＣ1〜Ｃ6アルキル、アミノスルホニル、ヘテロアリールＣ1〜Ｃ6アルキル、アリールオキシカルボニル、およびＣ1〜Ｃ6アルコキシカルボニルからなる群から選ばれる、請求項１５記載の医薬組成物。
【請求項１９】  ｍとｎが０であり、ｐが１であり、そしてＹがＮＲ6である、請求項１５記載の医薬組成物。
【請求項２０】  病理学的なマトリックスメタロプロテアーゼ（ＭＭＰ）活性に関連した疾患に罹っている宿主哺乳動物を治療するための医薬組成物であって、メタロプロテアーゼ阻害剤化合物または前記化合物の医薬用として許容しうる塩を含み、このとき前記メタロプロテアーゼ阻害剤化合物が、ＭＭＰ−１対して実質的に低い阻害活性を示しつつ、ＭＭＰ−２、ＭＭＰ−９、及びＭＭＰ−１３の１種類以上の活性を阻害し、前記メタロプロテアーゼ阻害剤化合物が下記式ＩＶの構造
【化６】
2001523662.tif 000006
［式中、
Ｒ3は、所望により置換されたアリール基、または所望により置換されたヘテロアリール基であり、前記のアリール基またはヘテロアリール基が置換されているときは、該置換基が、（ａ）所望により置換されたシクロアルキル基、ヘテロシクロアルキル基、アリール基、ヘテロアリール基、アラルキル基、ヘテロアラルキル基、アラルコキシ基、ヘテロアラルコキシ基、アラルコキシアルキル基、アリールオキシアルキル基、アラルカノイルアルキル基、アリールカルボニルアルキル基、アラルキルアリール基、アリールオキシアルキルアリール基、アラルコキシアリール基、アリールアゾアリール基、アリールヒドラジノアリール基、アルキルチオアリール基、アリールチオアルキル基、アルキルチオアラルキル基、アラルキルチオアルキル基、アラルキルチオアリール基、前記いずれかのチオ置換基のスルホキシドもしくはスルホン、ならびにアリール基、ヘテロアリール基、シクロアルキル基、およびヘテロシクロアルキル基からなる群から選ばれる２つ以上の５員環もしくは６員環を含んだ縮合環構造体、からなる群から選ばれ、そして（ｂ）該置換基自体が、シアノ基、ペルフルオロアルキル基、トリフルオロメトキシ基、トリフルオロメチルチオ基、ハロアルキル基、トリフルオロメチルアルキル基、アラルコキシカルボニル基、アリールオキシカルボニル基、ヒドロキシ基、ハロ基、アルキル基、アルコキシ基、ニトロ基、チオール基、ヒドロキシカルボニル基、アリールオキシ基、アリールチオ基、アラルキル基、アリール基、アリールカルボニルアミノ基、ヘテロアリールオキシ基、ヘテロアリールチオ基、ヘテロアラルキル基、シクロアルキル基、ヘテロシクロオキシ基、ヘテロシクロチオ基、ヘテロシクロアミノ基、シクロアルキルオキシ基、シクロアルキルチオ基、ヘテロアラルコキシ基、ヘテロアラルキルチオ基、アラルコキシ基、アラルキルチオ基、アラルキルアミノ基、ヘテロシクロ基、ヘテロアリール基、アリールアゾ基、ヒドロキシカルボニルアルコキシ基、アルコキシカルボニルアルコキシ基、アルカノイル基、アリールカルボニル基、アラルカノイル基、アルカノイルオキシ基、アラルカノイルオキシ基、ヒドロキシアルキル基、ヒドロキシアルコキシ基、アルキルチオ基、アルコキシアルキルチオ基、アルコキシカルボニル基、アリールオキシアルコキシアリール基、アリールチオアルキルチオアリール基、アリールオキシアルキルチオアリール基、アリールチオアルコキシアリール基、ヒドロキシカルボニルアルコキシ基、ヒドロキシカルボニルアルキルチオ基、アルコキシカルボニルアルコキシ基、アルコキシカルボニルアルキルチオ基、アミノ基〔このときアミノ窒素は、（ｉ）非置換であるか、あるいは（ｉｉ）アルキル基、アリール基、ヘテロアリール基、アラルキル基、シクロアルキル基、アラルコキシカルボニル基、アルコキシカルボニル基、アリールカルボニル基、アラルカノイル基、ヘテロアリールカルボニル基、ヘテロアラルカノイル基、およびアルカノル基からなる群から独立的に選ばれる１個または２個置換基で置換されているか、あるいは（ｉｉｉ）アミノ窒素とそれに結合している２つの置換基とが一緒になって、窒素、酸素、もしくはイオウである０〜２��の追加ヘテロ原子を含んだ５員〜８員のヘテロシクロ環またはヘテロアリール環を形成し、このとき環自体が（ａ）非置換であるか、あるいは（ｂ）アリール基、アルキル基、ヘテロアリール基、アラルキル基、ヘテロアラルキル基、ヒドロキシ基、アルコキシ基、アルカノイル基、シクロアルキル基、ヘテロシクロアルキル基、アルコキシカルボニル基、ヒドロキシアルキル基、トリフルオロメチル基、ベンゾ縮合ヘテロシクロアルキル基、ヒドロキシアルコキシアルキル基、アラルコキシカルボニル基、ヒドロキシカルボニル基、アリールオキシカルボニル基、ベンゾ縮合ヘテロシクロアルコキシ基、ベンゾ縮合シクロアルキルカルボニル基、ヘテロシクロアルキルカルボニル基、およびシクロアルキルカルボニル基からなる群から独立的に選ばれる１個または２個の基で置換されている〕、カルボニルアミノ基〔このときカルボニルアミノ窒素は、（ｉ）非置換であるか、あるいは（ｉｉ）アミノ酸の反応アミンであるか、あるいは（ｉｉｉ）アルキル基、ヒドロキシアルキル基、ヒドロキシヘテロアラルキル基、シクロアルキル基、アラルキル基、トリフルオロメチルアルキル基、ヘテロシクロアルキル基、ベンゾ縮合ヘテロシクロアルキル基、ベンゾ縮合ヘテロシクロアルキル基、ベンゾ縮合シクロアルキル基、およびＮ,Ｎ−ジアルキル置換アルキルアミノ−アルキル基からなる群から選ばれる１個または２個の基で置換されているか、あるいは（ｉｖ）カルボキサミド窒素とそれに結合している２個の置換基とが一緒になって、それ自体が非置換であるか、あるいはアルキル基、アルコキシカルボニル基、ニトロ基、ヘテロシクロアルキル基、ヒドロキシ基、ヒドロキシカルボニル基、アリール基、アラルキル基、ヘテロアラルキル基、およびアミノ基（このときアミノ窒素は、（ｉ）非置換であるか、あるいは（ｉｉ）アルキル基、アリール基、およびヘテロアリール基からなる群から独立的に選ばれる１個または２個の置換基で置換されているか、あるいは（ｉｉｉ）アミノ窒素とそれに結合している２個の置換基とが一緒になって、５員〜８員のヘテロシクロ環またはヘテロアリール環を形成する）からなる群から独立的に選ばれる１個または２個の基で置換された５員〜８員のヘテロシクロ環、ヘテロアリール環、またはベンゾ縮合ヘテロシクロアルキル環を形成する〕、およびアミノアルキル基〔このときアミノアルキル窒素は、（ｉ）非置換であるか、あるいは（ｉｉ）アルキル基、アリール基、アラルキル基、シクロアルキル基、アラルコキシカルボニル基、アルコキシカルボニル基、およびアルカノイル基からなる群から独立的に選ばれる１個または２個の置換基で置換されているか、あるいは（ｉｉｉ）アミノアルキル窒素とそれに結合している２個の置換基が一緒になって、５員〜８員のヘテロシクロ環またはヘテロアリール環を形成する〕からなる群から独立的に選ばれる１個以上の置換基で所望により置換されおり；そして
Ｚは、Ｏ、Ｓ、ＮＲ6、ＳＯ、ＳＯ2、およびＮＳＯ2Ｒ7からなる群から選ばれ、このときＲ6が、ヒドリド基、Ｃ1〜Ｃ5アルキル基、Ｃ1〜Ｃ5アルカノイル基、ベンジル基、ベンゾイル基、Ｃ3〜Ｃ5アルキニル基、Ｃ3〜Ｃ5アルケニル基、Ｃ1〜Ｃ3アルコキシＣ1〜Ｃ4アルキル基、Ｃ3〜Ｃ6シクロアルキル基、ヘテロアリールＣ1〜Ｃ6アルキル基、Ｃ1〜Ｃ5ヒドロキシアルキル基、Ｃ1〜Ｃ5カルボキシアルキル基、Ｃ1〜Ｃ5アルコキシＣ1〜Ｃ5アルキルカルボニル基、およびＮＲ8Ｒ9−Ｃ1〜Ｃ5アルキルカルボニル基もしくはＮＲ8Ｒ9−Ｃ1〜Ｃ5アルキル基（式中、Ｒ8とＲ9は独立的に、ヒドリド基、Ｃ1〜Ｃ5アルキル基、Ｃ1〜Ｃ5アルコキシカルボニル基、またはアリールＣ1〜Ｃ5アルコキシカルボニル基であるか、あるいはＮＲ8Ｒ9が一緒になって、環中に５〜８個の原子を有する複素環式の環を形成する）からなる群から選ばれ、そしてＲ7が、アリールアルキル基、アリール基、ヘテロアリール基、ヘテロシクロ基、Ｃ1〜Ｃ6アルキル基、Ｃ3〜Ｃ6アルキニル基、Ｃ3〜Ｃ6アルケニル基、Ｃ1〜Ｃ6カルボキシアルキル基、およびＣ1〜Ｃ6ヒドロキシアルキル基からなる群から選ばれる］
を有する、医薬組成物。
【請求項２１】  Ｒ3が５員または６員の単環のアリール基またはヘテロアリール基であって、Ｒ3自体が、６員環の場合にはその４位が、あるいは５員環の場合にはその３位もしくは４位が、他の１つの単環のアリール基もしくはヘテロアリール基、Ｃ3〜Ｃ14アルキル基、Ｎ−ピペリジル基、Ｎ−ピペラジニル基、フェノキシ基、チオフェノキシ基、４−チオピリジル基、フェニルアゾ基、およびベンズアミド基からなる群から選ばれる置換基で置換されている、請求項２０記載の医薬組成物。
【請求項２２】  Ｒ3が、ペンチル基の長さより長くてイコシル基の長さより短い長さを有する、請求項２０記載の医薬組成物。
【請求項２３】  ＺがＯ、Ｓ、またはＮＲ6である、請求項２０記載の医薬組成物。
【請求項２４】  Ｒ6が、Ｃ3〜Ｃ6シクロアルキル基、Ｃ1〜Ｃ6アルコキシＣ1〜Ｃ6アルキル基、Ｃ1〜Ｃ6アルキル基、Ｃ3〜Ｃ6アルケニル基、Ｃ3〜Ｃ6アルキニル基、アミノＣ1〜Ｃ6アルキル基、アミノスルホニル基、ヘテロアリールＣ1〜Ｃ6アルキル基、アリールオキシカルボニル基、およびＣ1〜Ｃ6アルコキシカルボニル基からなる群から選ばれる、請求項２３記載の医薬組成物。
【請求項２５】  前記Ｒ3基が置換基Ｇ−Ａ−Ｒ−Ｅ−Ｙであって、
このときＧは、アリール基またはヘテロアリール基であり；
Ａは、
（１）  −Ｏ−、
（２）  −Ｓ−、
（３）  −ＮＲ17−、
（４）  −ＣＯ−Ｎ(Ｒ17)または−Ｎ(Ｒ17)−ＣＯ−（式中、Ｒ17は、水素、Ｃ1〜Ｃ4アルキル、またはフェニルである）、
（５）  −ＣＯ−Ｏ−または−Ｏ−ＣＯ−、
（６）  −Ｏ−ＣＯ−Ｏ−、
（７）  −ＨＣ＝ＣＨ−、
（８）  −ＮＨ−ＣＯ−ＮＨ−、
（９）  −Ｃ≡Ｃ−、
（１０）  −ＮＨ−ＣＯ−Ｏ−または−Ｏ−ＣＯ−ＮＨ−、
（１１）  −Ｎ＝Ｎ−、
（１２）  −ＮＨ−ＮＨ−、および
（１３）  −ＣＳ−Ｎ(Ｒ18)−または−Ｎ(Ｒ18)−ＣＳ−（式中、Ｒ18は、水素、Ｃ1〜Ｃ4アルキル、またはフェニルである）
からなる群から選ばれるか、あるいは
（１４）  Ａが存在せず、ＧがＲに直接結合しており；
Ｒは、アルキル基、アルコキシアルキル基、アリール基、ヘテロアリール基、シクロアルキル基、ヘテロシクロアルキル基、アラルキル基、ヘテロアラルキル基、ヘテロシクロアルキルアルキル基、シクロアルキルアルキル基、シクロアルコキシアルキル基、ヘテロシクロアルコキシアルキル基、アリールオキシアルキル基、ヘテロアリールオキシアルキル基、アリールチオアルキル基、ヘテロアリールチオアルキル基、シクロアルキルチオアルキル基、およびヘテロシクロアルキルチオアルキル基からなる群から選ばれる部分であって、このときアリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキル置換基は、（ｉ）非置換であるか、あるいは（ｉｉ）ハロ基、アルキル基、ペルフルオロアルキル基、ペルフルオロアルコキシ基、ペルフルオロアルキルチオ基、トリフルオロメチルアルキル基、アミノ基、アルコキシカルボニルアルキル基、アルコキシ基、Ｃ1〜Ｃ2アルキレンジオキシ基、ヒドロキシカルボニルアルキル基、ヒドロキシカルボニルアルキルアミノ基、ニトロ基、ヒドロキシ基、ヒドロキシアルキル基、アルカノイルアミノ基、およびアルコキシカルボニル基からなる群から選ばれる１個または２個の基で置換されており、そしてＲは、Ａが−Ｏ−または−Ｓ−であるときはアルキル基またはアルコキシアルキル基以外の基であり；
Ｅは、
（１）  −ＣＯ(Ｒ19)−または−(Ｒ19)ＣＯ−（式中、Ｒ19は、ヘテロシクロアルキル基またはシクロアルキル基である）、
（２）  −ＣＯＮＨ−または−ＨＮＣＯ−、
（３）  −ＣＯ−、
（４）  −ＳＯ2−Ｒ19−または−Ｒ19−ＳＯ2−、
（５）  −ＳＯ2−、および
（６）  −ＮＨ−ＳＯ2−または−ＳＯ2−ＮＨ−
からなる群から選ばれか、あるいは
（７）  Ｅが存在せず、ＲがＹに直接結合しており；そして
Ｙは、存在しないか、あるいはヒドリド基、アルキル基、アルコキシ基、ハロアルキル基、アリール基、アラルキル基、シクロアルキル基、ヘテロアリール基、ヒドロキシ基、アリールオキシ基、アラルコキシ基、ヘテロアリールオキシ基、ヘテロアラルキル基、ペルフルオロアルコキシ基、ペルフルオロアルキルチオ基、トリフルオロメチルアルキル基、アルケニル基、ヘテロシクロアルキル基、シクロアルキル基、トリフルオロメチル基、アルコキシカルボニル基、およびアミノアルキル基からなる群から選ばれ、このときアリール基、ヘテロアリール基、またはヘテロシクロアルキル基は、（ｉ）非置換であるか、あるいは（ｉｉ）アルカノイル基、ハロ基、ニトロ基、アラルキル基、アリール基、アルコキシ基、およびアミノ基（このときアミノ窒素は（ｉ）非置換であるか、あるいは（ｉｉ）ヒドリド基、アルキル基、およびアラルキル基から独立的に選ばれる１個または２個の基で置換されている）からなる群から独立的に選ばれる１個または２個の基で置換されている；
請求項２０記載の医薬組成物。
【請求項２６】  前記−Ｇ−Ａ−Ｒ−Ｅ−Ｙ置換基が２〜４個の炭素環式または複素環式の環を含む、請求項２５記載の医薬組成物。
【請求項２７】  前記２〜４個の環のそれぞれが６員環である、請求項２６記載の医薬組成物。
【請求項２８】  前記−Ｇ−Ａ−Ｒ−Ｅ−Ｙ置換基が、ヘキシル基の長さより長くてステアリル基の長さより短い長さを有する、請求項２５記載の医薬組成物。
【請求項２９】  Ａが−Ｏ−または−Ｓ−である、請求項２５記載の医薬組成物。
【請求項３０】  Ｒが、アリール基、ヘテロアリール基、シクロアルキル基、またはヘテロシクロアルキル基である、請求項２５記載の医薬組成物。
【請求項３１】  Ｅが存在しない、請求項２５記載の医薬組成物。
【請求項３２】  Ｙが、ヒドリド基、アルキル基、アルコキシ基、ペルフルオロアルコキシ基、およびペルフルオロアルキルチオ基からなる群から選ばれる、請求項２５記載の医薬組成物。
【請求項３３】  Ｒ3が、５員もしくは６員の単環のアリール基またはヘテロアリール基で構成される基であって、Ｒ3自体が、６員環の場合にはその４位が、そして５員環の場合にはその３位もしくは４位が、チオフェノキシ基、４−クロロフェノキシ基、３−クロロフェノキシ基、４−メトキシフェノキシ基、３−ベンゾジオキソール−５−イルオキシ基、３,４−ジメチルフェノキシ基、４−フルオロフェノキシ基、４−フルオロチオフェノキシ基、フェノキシ基、４−トリフルオロメトキシ−フェノキシ基、４−トリフルオロメチルフェノキシ基、４−（トリフルオロメチルチオ）−フェノキシ基、４−（トリフルオロメチルチオ）−チオフェノキシ基、４−クロロ−３−フルオロフェノキシ基、４−イソプロポキシフェノキシ基、４−イソプロピルフェノキシ基、（２−メチル−１,３−ベンゾチアゾール−５−イル）オキシ基、４−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）フェノキシ基、４−クロロ−３−メチルフェノキシ基、３−メチルフェノキシ基、４−エトキシフェノキシ基、３,４−ジフルオロフェノキシ基、４−クロロ−３−メチルフェノキシ基、４−フルオロ−３−クロロフェノキシ基、４−（１Ｈ−１,２,４−トリアゾール−１−イル）フェノキシ基、３,５−ジフルオロフェノキシ基、３,４−ジクロロフェノキシ基、４−シクロペンチルフェノキシ基、４−ブロモ−３−メチルフェノキシ基、４−ブロモフェノキシ基、４−メチルチオフェノキシ基、４−フェニルフェノキシ基、４−ベンジルフェノキシ基、６−キノリニルオキシ基、４−アミノ−３−メチルフェノキシ基、３−メトキシフェノキシ基、５,６,７,８−テトラヒドロ−２−ナフタレニルオキシ基、３−ヒドロキシメチルフェノキシ基、Ｎ−ピペリジル基、Ｎ−ピペラジニル基、および４−ベンジルオキシフェノキシ基からなる群から選ばれる置換基で置換されている、請求項２０記載の医薬組成物。
【請求項３４】  前記阻害剤が式
【化７】
2001523662.tif 000007
で示される構造を有する、請求項２０記載の医薬組成物。
【請求項３５】  病理学的なマトリックスメタロプロテアーゼ（ＭＭＰ）活性に関連した疾患に罹っている宿主哺乳動物を治療するための医薬組成物であって、メタロプロテアーゼ阻害剤化合物または前記化合物の医薬用として許容しうる塩を含み、このとき前記メタロプロテアーゼ阻害剤化合物が、ＭＭＰ−１対して実質的に低い阻害活性を示しつつ、ＭＭＰ−２、ＭＭＰ−９、およびＭＭＰ−１３の１種類以上の活性を阻害し、前記メタロプロテアーゼ阻害剤化合物が下記式Ｖの構造
【化８】
2001523662.tif 000008
［式中、
ＺはＯ、Ｓ、またはＮＲ6であり；
ＷとＱは独立的に、酸素（Ｏ）、ＮＲ6、またはイオウ（Ｓ）であり；
Ｒ6は、Ｃ3〜Ｃ6シクロアルキル、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ3〜Ｃ6アルケニル、Ｃ3〜Ｃ6アルキニル、Ｃ1〜Ｃ6アルコキシＣ1〜Ｃ6アルキル、アミノＣ1〜Ｃ6アルキル、アミノスルホニル、ヘテロアリールＣ1〜Ｃ6アルキル、アリールオキシカルボニル、およびＣ1〜Ｃ6アルコキシカルボニルからなる群から選ばれ；そして
ｑは、ｑがゼロのときは、Ｑが存在せず、トリフルオロメチル基が記載のフェニル環に直接結合しているようにゼロまたは１である］
を有する、医薬組成物。
【請求項３６】  ｑがゼロである、請求項３５記載の医薬組成物。
【請求項３７】  ＷがＯである、請求項３５記載の医薬組成物。
【請求項３８】  ｑがゼロである、請求項３７記載の医薬組成物。
【請求項３９】  ｑが１であって、ＱがＯである、請求項３７記載の医薬組成物。
【請求項４０】  ｑが１であって、ＱがＳである、請求項３７記載の医薬組成物。
【請求項４１】  前記阻害剤が式
【化９】
2001523662.tif 000009
で示される構造を有する、請求項３５記載の医薬組成物。
【請求項４２】  前記阻害剤が式
【化１０】
2001523662.tif 000010
で示される構造を有する、請求項３５記載の医薬組成物。
【請求項４３】  前記阻害剤が式
【化１１】
2001523662.tif 000011
で示される構造を有する、請求項３５記載の医薬組成物。
【請求項４４】  前記阻害剤が式
【化１２】
2001523662.tif 000012
で示される構造を有する、請求項３５記載の医薬組成物。
【請求項４５】  前記阻害剤が式
【化１３】
2001523662.tif 000013
で示される構造を有する、請求項３５記載の医薬組成物。
【請求項４６】  前記阻害剤が式
【化１４】
2001523662.tif 000014
で示される構造を有する、請求項３５記載の医薬組成物。
【請求項４７】  前記阻害剤が式
【化１５】
2001523662.tif 000015
で示される構造を有する、請求項３５記載の医薬組成物。
【請求項４８】  前記阻害剤が式
【化１６】
2001523662.tif 000016
で示される構造を有する、請求項３５記載の医薬組成物。
【請求項４９】  前記阻害剤が式
【化１７】
2001523662.tif 000017
で示される構造を有する、請求項３５記載の医薬組成物。
【請求項５０】  前記阻害剤が式
【化１８】
2001523662.tif 000018
で示される構造を有する、請求項３５記載の医薬組成物。
【請求項５１】  前記阻害剤が式
【化１９】
2001523662.tif 000019
で示される構造を有する、請求項３５記載の医薬組成物。
【請求項５２】  下記式ＩＩの構造
【化２０】
2001523662.tif 000020
［式中、
Ｒ14は、ヒドリド基、医薬用として許容しうるカチオン、またはＣ（Ｗ）Ｒ15〔式中、ＷはＯまたはＳであり、Ｒ15は、Ｃ1〜Ｃ6アルキル基、アリール基、Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ基、ヘテロアリールＣ1〜Ｃ6アルキル基、Ｃ3〜Ｃ8シクロアルキルＣ1〜Ｃ6アルキル基、アリールオキシ基、ａｒ−Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ基、ａｒ−Ｃ1〜Ｃ6アルキル基、ヘテロアリール基、およびアミノＣ1〜Ｃ6アルキル基からなる群から選ばれ、このときアミノアルキル窒素が、（ｉ）非置換であるか、あるいは（ｉｉ）Ｃ1〜Ｃ6アルキル基、アリール基、ａｒ−Ｃ1〜Ｃ6アルキル基、Ｃ3〜Ｃ8シクロアルキルＣ1〜Ｃ6アルキル基、ａｒ−Ｃ1〜Ｃ6アルコキシカルボニル基、Ｃ1〜Ｃ6アルコキシカルボニル基、およびＣ1〜Ｃ6アルカノイル基からなる群から独立的に選ばれる１個または２個の置換基で置換されているか、あるいは（ｉｉｉ）アミノＣ1〜Ｃ6アルキル窒素とそれに結合している２個の置換基とが一緒になって５員〜８員のヘテロシクロ環またはヘテロアリール環を形成する〕であり；
ｍは０、１、または２であり；
ｎは０、１、または２であり；
ｐは０、１、または２であり；
ｍとｎとｐとの総和が１、２、３、または４であり；
（ａ）Ｘ、Ｙ、およびＺのうちの１つが、Ｃ(Ｏ)、ＮＲ6、Ｏ、Ｓ、Ｓ(Ｏ)、Ｓ(Ｏ)2、およびＮＳ(Ｏ)2Ｒ7からなる群から選ばれ、Ｘ、Ｙ、およびＺの残りの２つがＣＲ8Ｒ9およびＣＲ10Ｒ11であり、あるいは
（ｂ）ＸとＺ、またはＺとＹが一緒になって、ＮＲ6Ｃ(Ｏ)、ＮＲ6Ｓ(Ｏ)、ＮＲ6Ｓ(Ｏ)2、ＮＲ6Ｓ、ＮＲ6Ｏ、ＳＳ、ＮＲ6ＮＲ6、およびＯＣ(Ｏ)からなる群から選ばれる部分を構成し、Ｘ、Ｙ、およびＺの残りの１つがＣＲ8Ｒ9であり、あるいは
（ｃ）ｎが０であり、Ｘ、Ｙ、およびＺが一緒になって
【化２１】
2001523662.tif 000021
からなる群から選ばれる部分を構成し、このとき波線は記載の環の原子に対する結合であり；
Ｒ6とＲ6'は、ヒドリド基、Ｃ1〜Ｃ6アルカノイル基、Ｃ6アリールＣ1〜Ｃ6アルキル基、アロイル基、ビス（Ｃ1〜Ｃ6アルコキシＣ1〜Ｃ6アルキル）Ｃ1〜Ｃ6アルキル基、Ｃ1〜Ｃ6アルキル基、Ｃ1〜Ｃ6ハロアルキル基、Ｃ1〜Ｃ6ペルフルオロアルキル基、Ｃ1〜Ｃ6トリフルオロメチルアルキル基、Ｃ1〜Ｃ6ペルフルオロアルコキシＣ1〜Ｃ6アルキル基、Ｃ1〜Ｃ6アルコキシＣ1〜Ｃ6アルキル基、Ｃ3〜Ｃ6シクロアルキル基、Ｃ3〜Ｃ8ヘテロシクロアルキル基、Ｃ3〜Ｃ8ヘテロシクロアルキルカルボニル基、Ｃ6アリール基、Ｃ5〜Ｃ6ヘテロシクロ基、Ｃ5〜Ｃ6ヘテロアリール基、Ｃ3〜Ｃ8シクロアルキＣ1〜Ｃ6アルキル基、Ｃ6アリールオキシＣ1〜Ｃ6アルキル基、ヘテロアリールオキシＣ1〜Ｃ6アルキル基、ヘテロアリールＣ1〜Ｃ6アルコキシＣ1〜Ｃ6アルキル基、ヘテロアリールチオＣ1〜Ｃ6アルキル基、Ｃ6アリールスルホニル基、Ｃ1〜Ｃ6アルキルスルホニル基、Ｃ5〜Ｃ6ヘテロアリールスルホニル基、カルボキシＣ1〜Ｃ6アルキル基、Ｃ1〜Ｃ4アルコキシカルボニルＣ1〜Ｃ6アルキル基、アミノカルボニル基、Ｃ1〜Ｃ6アルキルイミノカルボニル基、Ｃ6アリールイミノカルボニル基、Ｃ5〜Ｃ6ヘテロシクロイミノカルボニル基、Ｃ6アリールチオＣ1〜Ｃ6アルキル基、Ｃ1〜Ｃ6アルキルチオＣ1〜Ｃ6アルキル基、Ｃ6アリールチオＣ3〜Ｃ6アルケニル基、Ｃ1〜Ｃ4アルキルチオＣ3〜Ｃ6アルケニル基、Ｃ5〜Ｃ6ヘテロアリールＣ1〜Ｃ6アルキル基、ハロＣ1〜Ｃ6アルカノイル基、ヒドロキシＣ1〜Ｃ6アルカノイル基、チオールＣ1〜Ｃ6アルカノイル基、Ｃ3〜Ｃ6アルケニル基、Ｃ3〜Ｃ6アルキニル基、Ｃ1〜Ｃ4アルコキシＣ1〜Ｃ4アルキル基、Ｃ1〜Ｃ5アルコキシカルボニル基、アリールオキシカルボニル基、ＮＲ8Ｒ9−Ｃ1〜Ｃ5アルキルカルボニル基、ヒドロキシＣ1〜Ｃ5アルキル基、アミノカルボニル基（このときアミノカルボニル窒素は、（ｉ）非置換であるか、あるいは（ｉｉ）Ｃ1〜Ｃ6アルキル基、ａｒ−Ｃ1〜Ｃ6アルキル基、Ｃ3〜Ｃ8シクロアルキル基、およびＣ1〜Ｃ6アルカノイル基からなる群から独立的に選ばれる１個または２個の基で置換されている）、ヒドロキシアミノカルボニル基、アミノスルホニル基（このときアミノスルホニル窒素は、（ｉ）非置換であるか、あるいは（ｉｉ）Ｃ1〜Ｃ6アルキル基、ａｒ−Ｃ1〜Ｃ6アルキル基、Ｃ3〜Ｃ8シクロアルキル基、およびＣ1〜Ｃ6アルカノイル基からなる群から独立的に選ばれる１個または２個の基で置換されている）、アミノＣ1〜Ｃ6アルキルスルホニル基（このときアミノＣ1〜Ｃ6アルキルスルホニル窒素は、（ｉ）非置換であるか、あるいは（ｉｉ）Ｃ1〜Ｃ6アルキル基、ａｒ−Ｃ1〜Ｃ6アルキル基、Ｃ3〜Ｃ8シクロアルキル基、およびＣ1〜Ｃ6アルカノイル基からなる群から独立的に選ばれる１個または２個の基で置換されている）、およびアミノＣ1〜Ｃ6アルキル基（このときアミノアルキル窒素は、（ｉ）非置換であるか、あるいは（ｉｉ）Ｃ1〜Ｃ6アルキル基、ａｒ−Ｃ1〜Ｃ6アルキル基、Ｃ3〜Ｃ8シクロアルキル基、およびＣ1〜Ｃ6アルカノイル基からなる群から独立的に選ばれる１個または２個の基で置換されている）からなる群から独立的に選ばれ；
Ｒ7は、アリールアルキル基、アリール基、ヘテロアリール基、ヘテロシクロ基、Ｃ1〜Ｃ6アルキル基、Ｃ3〜Ｃ6アルキニル基、Ｃ3〜Ｃ6アルケニル基、Ｃ1〜Ｃ6カルボキシアルキル基、およびＣ1〜Ｃ6ヒドロキシアルキル基からなる群から選ばれ；
Ｒ8とＲ9とＲ10とＲ11は、ヒドリド基、ヒドロキシ基、Ｃ1〜Ｃ6アルキル基、アリール基、ａｒ−Ｃ1〜Ｃ6アルキル基、ヘテロアリール基、ヘテロａｒ−Ｃ1〜Ｃ6アルキル基、Ｃ2〜Ｃ6アルキニル基、Ｃ2〜Ｃ6アルケニル基、チオールＣ1〜Ｃ6アルキル基、Ｃ1〜Ｃ6アルキルチオＣ1〜Ｃ6アルキルシクロアルキル基、シクロアルキルＣ1〜Ｃ6アルキル基、ヘテロシクロアルキルＣ1〜Ｃ6アルキル基、Ｃ1〜Ｃ6アルコキシＣ1〜Ｃ6アルキル基、アラルコキシＣ1〜Ｃ6アルキル基、Ｃ1〜Ｃ6アルコキシＣ1〜Ｃ6アルコキシＣ1〜Ｃ6アルキル基、ヒドロキシＣ1〜Ｃ6アルキル基、ヒドロキシカルボニルＣ1〜Ｃ6アルキル基、ヒドロキシカルボニルａｒ−Ｃ1〜Ｃ6アルキル基、アミノカルボニルＣ1〜Ｃ6アルキル基、アリールオキシＣ1〜Ｃ6アルキル基、ヘテロアリールオキシＣ1〜Ｃ6アルキル基、アリールチオＣ1〜Ｃ6アルキル基、ヘテロアリールチオＣ1〜Ｃ6アルキル基、前記いずれかのチオ置換基のスルホキシドまたはスルホン、ペルフルオロＣ1〜Ｃ6アルキル基、トリフルオロメチルＣ1〜Ｃ6アルキル基、ハロＣ1〜Ｃ6アルキル基、アルコキシカルボニルアミノＣ1〜Ｃ6アルキル基、およびアミノＣ1〜Ｃ6アルキル基（このときアミノアルキル窒素は、（ｉ）非置換であるか、あるいは（ｉｉ）Ｃ1〜Ｃ6アルキル基、ａｒ−Ｃ1〜Ｃ6アルキル基、シクロアルキル基、およびＣ1〜Ｃ6アルカノイル基からなる群から独立的に選ばれる１個または２個の基で置換されている）からなる群から独立的に選ばれ、あるいは、Ｒ8とＲ9またはＲ10とＲ11が、それらが結合している炭素と一緒になってカルボニル基を形成し、あるいは、Ｒ8とＲ9、Ｒ10とＲ11、またはＲ8とＲ10が、それらが結合している原子と一緒になって５員〜８員の炭素環式の環、または窒素、酸素、もしくはイオウである１個または２個のヘテロ原子を含有する５員〜８員の複素環式の環を形成し、但しこのときＲ8とＲ9またはＲ10とＲ11の一方だけがヒドロキシであり；
Ｒ12とＲ12'は、ヒドリド基、Ｃ1〜Ｃ6アルキル基、アリール基、ａｒ−Ｃ1〜Ｃ6アルキル基、ヘテロアリール基、ヘテロアラルキル基、Ｃ2〜Ｃ6アルキニル基、Ｃ2〜Ｃ6アルケニル基、チオールＣ1〜Ｃ6アルキル基、シクロアルキル基、シクロアルキルＣ1〜Ｃ6アルキル基、ヘテロシクロアルキルＣ1〜Ｃ6アルキル基、Ｃ1〜Ｃ6アルコキシＣ1〜Ｃ6アルキル基、アリールオキシＣ1〜Ｃ6アルキル基、アミノＣ1〜Ｃ6アルキル基、Ｃ1〜Ｃ6アルコキシＣ1〜Ｃ6アルコキシＣ1〜Ｃ6アルキル基、ヒドロキシＣ1〜Ｃ6アルキル基、ヒドロキシカルボニルＣ1〜Ｃ6アルキル基、ヒドロキシカルボニルａｒ−Ｃ1〜Ｃ6アルキル基、アミノカルボニルＣ1〜Ｃ6アルキル基、アリールオキシＣ1〜Ｃ6アルキル基、ヘテロアリールオキシＣ1〜Ｃ6アルキル基、Ｃ1〜Ｃ6アルキルチオＣ1〜Ｃ6アルキル基、アリールチオＣ1〜Ｃ6アルキル基、ヘテロアリールチオＣ1〜Ｃ6アルキル基、前記いずれかのチオ置換基のスルホキシドまたはスルホン、ペルフルオロＣ1〜Ｃ6アルキル基、トリフルオロメチルＣ1〜Ｃ6アルキル基、ハロＣ1〜Ｃ6アルキル基、アルコキシカルボニルアミノＣ1〜Ｃ6アルキル基、およびアミノＣ1〜Ｃ6アルキル基（このときアミノアルキル窒素は、（ｉ）非置換であるか、あるいは（ｉｉ）Ｃ1〜Ｃ6アルキル基、ａｒ−Ｃ1〜Ｃ6アルキル基、シクロアルキル基、およびＣ1〜Ｃ6アルカノイル基からなる群から独立的に選ばれる１個または２個の基で置換されている）からなる群から独立的に選ばれ；
Ｒ13は、ヒドリド基、ベンジル基、フェニル基、Ｃ1〜Ｃ6アルキル基、Ｃ2〜Ｃ6アルキニル基、Ｃ2〜Ｃ6アルケニル基、およびＣ1〜Ｃ6ヒドロキシアルキル基からなる群から選ばれ；
Ｇ−Ａ−Ｒ−Ｅ−Ｙは、ペンチル基の長さより長くてイコシル基の長さより短い長さを有する置換基であって、このとき
Ｇは、アリール基またはヘテロアリール基であり；
Ａは、
（１）  −Ｏ−、
（２）  −Ｓ−、
（３）  −ＮＲ17−、
（４）  −ＣＯ−Ｎ(Ｒ17)または−Ｎ(Ｒ17)−ＣＯ−（式中、Ｒ17は水素、Ｃ1〜Ｃ4アルキル、またはフェニルである）、
（５）  −ＣＯ−Ｏ−または−Ｏ−ＣＯ−、
（６）  −Ｏ−ＣＯ−Ｏ−、
（７）  −ＨＣ＝ＣＨ−、
（８）  −ＮＨ−ＣＯ−ＮＨ−、
（９）  −Ｃ≡Ｃ−、
（１０）  −ＮＨ−ＣＯ−Ｏ−または−Ｏ−ＣＯ−ＮＨ−、
（１１）  −Ｎ＝Ｎ−、
（１２）  −ＮＨ−ＮＨ−、および
（１３）  −ＣＳ−Ｎ(Ｒ18)−または−Ｎ(Ｒ18)−ＣＳ−（式中、Ｒ18は水素、Ｃ1〜Ｃ4アルキル、またはフェニルである）
からなる群から選ばれるか、あるいは
（１４）  Ａが存在せず、ＧがＲに直接結合しており；
Ｒは、アルキル基、アルコキシアルキル基、アリール基、ヘテロアリール基、シクロアルキル基、ヘテロシクロアルキル基、アラルキル基、ヘテロアラルキル基、ヘテロシクロアルキルアルキル基、シクロアルキルアルキル基、シクロアルコキシアルキル基、ヘテロシクロアルコキシアルキル基、アリールオキシアルキル基、ヘテロアリールオキシアルキル基、アリールチオアルキル基、ヘテロアリールチオアルキル基、シクロアルキルチオアルキル基、およびヘテロシクロアルキルチオアルキル基からなる群から選ばれる部分であって、このときアリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキル置換基は、（ｉ）非置換であるか、あるいは（ｉｉ）ハロ基、アルキル基、ペルフルオロアルキル基、ペルフルオロアルコキシ基、ペルフルオロアルキルチオ基、トリフルオロメチルアルキル基、アミノ基、アルコキシカルボニルアルキル基、アルコキシ基、Ｃ1〜Ｃ2アルキレンジオキシ基、ヒドロキシカルボニルアルキル基、ヒドロキシカルボニルアルキルアミノ基、ニトロ基、ヒドロキシ基、ヒドロキシアルキル基、アルカノイルアミノ基、およびアルコキシカルボニル基からなる群から選ばれる１個または２個の基で置換されており、そしてＲは、Ａが−Ｏ−または−Ｓ−であるときはアルキル基またはアルコキシアルキル基以外の基であり；
Ｅは、
（１）  −ＣＯ(Ｒ19)−または−(Ｒ19)ＣＯ−（式中、Ｒ19は、ヘテロシクロアルキル基またはシクロアルキル基である）、
（２）  −ＣＯＮＨ−または−ＨＮＣＯ−、
（３）  −ＣＯ−、
（４）  −ＳＯ2−Ｒ19−または−Ｒ19−ＳＯ2−、
（５）  −ＳＯ2−、および
（６）  −ＮＨ−ＳＯ2−または−ＳＯ2−ＮＨ−
からなる群から選ばれか、あるいは
（７）  Ｅが存在せず、ＲがＹに直接結合しており；そして
Ｙは、存在しないか、あるいはヒドリド基、アルキル基、アルコキシ基、ハロアルキル基、アリール基、アラルキル基、シクロアルキル基、ヘテロアリール基、ヒドロキシ基、アリールオキシ基、アラルコキシ基、ヘテロアリールオキシ基、ヘテロアラルキル基、ペルフルオロアルコキシ基、ペルフルオロアルキルチオ基、トリフルオロメチルアルキル基、アルケニル基、ヘテロシクロアルキル基、シクロアルキル基、トリフルオロメチル基、アルコキシカルボニル基、およびアミノアルキル基からなる群から選ばれ、このときアリール基、ヘテロアリール基、またはヘテロシクロアルキル基は、（ｉ）非置換であるか、あるいは（ｉｉ）アルカノイル基、ハロ基、ニトロ基、アラルキル基、アリール基、アルコキシ基、およびアミノ基（このときアミノ窒素は（ｉ）非置換であるか、あるいは（ｉｉ）ヒドリド基、アルキル基、およびアラルキル基から独立的に選ばれる１個または２個の基で置換されている）からなる群から独立的に選ばれる１個または２個の基で置換されている］
を有する化合物、または前記化合物の医薬用として許容しうる塩。
【請求項５３】  前記−Ｇ−Ａ−Ｒ−Ｅ−Ｙ置換基が２〜４個の炭素環式または複素環式の環を含む、請求項５２記載の化合物。
【請求項５４】  ２〜４個の環のそれぞれが６員環である、請求項５２記載の化合物。
【請求項５５】  前記−Ｇ−Ａ−Ｒ−Ｅ−Ｙ置換基が、ヘキシル基の長さより長くてステアリル基の長さより短い長さを有する、請求項５２記載の化合物。
【請求項５６】  Ａが−Ｏ−または−Ｓ−である、請求項５２記載の化合物。
【請求項５７】  Ｒが、アリール基、ヘテロアリール基、シクロアルキル基、またはヘテロシクロアルキル基である、請求項５２記載の化合物。
【請求項５８】  Ｅが存在しない、請求項５２記載の化合物。
【請求項５９】  Ｙが、ヒドリド基、アルキル基、アルコキシ基、ペルフルオロアルコキシ基、およびペルフルオロアルキルチオ基からなる群から選ばれる、請求項５２記載の化合物。
【請求項６０】  Ｒ14がヒドリドである、請求項５２記載の化合物。
【請求項６１】  Ｃ(Ｗ)Ｒ15のＷがＯであり、Ｒ15がＣ1〜Ｃ6アルキル基、アリール基、Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ基、ヘテロアリールＣ1〜Ｃ6アルキル基、Ｃ3〜Ｃ8シクロアルキルＣ1〜Ｃ6アルキル基、またはアリールオキシ基である、請求項５２記載の化合物。
【請求項６２】  下記式ＩＩＩの構造
【化２２】
2001523662.tif 000022
［式中、
Ｒ3は、５員もしくは６員の単環のアリール基またはヘテロアリール基であって、Ｒ3自体が、６員環のときはその４位が、そして５員環のときはその３位もしくは４位が、チオフェノキシ基、４−クロロフェノキシ基、３−クロロフェノキシ基、４−メトキシフェノキシ基、３−ベンゾジオキソール−５−イルオキシ基、３,４−ジメチルフェノキシ基、４−フルオロフェノキシ基、４−フルオロチオフェノキシ基、フェノキシ基、４−トリフルオロメトキシフェノキシ基、４−トリフルオロメチルフェノキシ基、４−（トリフルオロメチルチオ）フェノキシ基、４−（トリフルオロメチルチオ）チオフェノキシ基、４−クロロ−３−フルオロフェノキシ基、４−イソプロポキシフェノキシ基、４−イソプロピルフェノキシ基、（２−メチル−１,３−ベンゾチアゾール−５−イル）オキシ基、４−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）フェノキシ基、４−クロロ−３−メチルフェノキシ基、３−メチルフェノキシ基、４−エトキシフェノキシ基、３,４−ジフルオロフェノキシ基、４−クロロ−３−メチルフェノキシ基、４−フルオロ−３−クロロフェノキシ基、４−（１Ｈ−１,２,４−トリアゾール−１−イル）フェノキシ基、３,５−ジフルオロフェノキシ基、３,４−ジクロロフェノキシ基、４−シクロペンチルフェノキシ基、４−ブロモ−３−メチルフェノキシ基、４−ブロモフェノキシ基、４−メチルチオフェノキシ基、４−フェニルフェノキシ基、４−ベンジルフェノキシ基、６−キノリニルオキシ基、４−アミノ−３−メチルフェノキシ基、３−メトキシフェノキシ基、５,６,７,８−テトラヒドロ−２−ナフタレニルオキシ基、３−ヒドロキシメチルフェノキシ基、および４−ベンジルオキシフェノキシ基からなる群から選ばれる置換基で置換されており；
Ｒ14は、ヒドリド基、医薬用として許容しうるカチオン、またはＣ（Ｗ）Ｒ15〔式中、ＷはＯまたはＳであり、Ｒ15は、Ｃ1〜Ｃ6アルキル基、アリール基、Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ基、ヘテロアリールＣ1〜Ｃ6アルキル基、Ｃ3〜Ｃ8シクロアルキルＣ1〜Ｃ6アルキル基、アリールオキシ基、ａｒ−Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ基、ａｒ−Ｃ1〜Ｃ6アルキル基、ヘテロアリール基、およびアミノＣ1〜Ｃ6アルキル基からなる群から選ばれ、このときアミノアルキル窒素が、（ｉ）非置換であるか、あるいは（ｉｉ）Ｃ1〜Ｃ6アルキル基、アリール基、ａｒ−Ｃ1〜Ｃ6アルキル基、Ｃ3〜Ｃ8シクロアルキルＣ1〜Ｃ6アルキル基、ａｒ−Ｃ1〜Ｃ6アルコキシカルボニル基、Ｃ1〜Ｃ6アルコキシカルボニル基、およびＣ1〜Ｃ6アルカノイル基からなる群から独立的に選ばれる１個または２個の置換基で置換されているか、あるいは（ｉｉｉ）アミノＣ1〜Ｃ6アルキル窒素とそれに結合している２個の置換基とが一緒になって５員〜８員のヘテロシクロ環またはヘテロアリール環を形成する〕であり；
ｍは０、１、または２であり；
ｎは０、１、または２であり；
ｐは０、１、または２であり；
ｍとｎとｐとの総和が１、２、３、または４であり；
（ａ）Ｘ、Ｙ、およびＺのうちの１つが、Ｃ(Ｏ)、ＮＲ6、Ｏ、Ｓ、Ｓ(Ｏ)、Ｓ(Ｏ)2、およびＮＳ(Ｏ)2Ｒ7からなる群から選ばれ、Ｘ、Ｙ、およびＺの残りの２つがＣＲ8Ｒ9およびＣＲ10Ｒ11であり、あるいは
（ｂ）ＸとＺ、またはＺとＹが一緒になって、ＮＲ6Ｃ(Ｏ)、ＮＲ6Ｓ(Ｏ)、ＮＲ6Ｓ(Ｏ)2、ＮＲ6Ｓ、ＮＲ6Ｏ、ＳＳ、ＮＲ6ＮＲ6、およびＯＣ(Ｏ)からなる群から選ばれる部分を構成し、Ｘ、Ｙ、およびＺの残りの１つがＣＲ8Ｒ9であり、あるいは
（ｃ）ｎが０であり、Ｘ、Ｙ、およびＺが一緒になって
【化２３】
2001523662.tif 000023
からなる群から選ばれる部分を構成し、このとき波線は記載の環の原子に対する結合であり；
Ｒ6とＲ6'は、ヒドリド基、Ｃ1〜Ｃ6アルカノイル基、Ｃ6アリールＣ1〜Ｃ6アルキル基、アロイル基、ビス（Ｃ1〜Ｃ6アルコキシＣ1〜Ｃ6アルキル）Ｃ1〜Ｃ6アルキル基、Ｃ1〜Ｃ6アルキル基、Ｃ1〜Ｃ6ハロアルキル基、Ｃ1〜Ｃ6ペルフルオロアルキル基、Ｃ1〜Ｃ6トリフルオロメチルアルキル基、Ｃ1〜Ｃ6ペルフルオロアルコキシＣ1〜Ｃ6アルキル基、Ｃ1〜Ｃ6アルコキシＣ1〜Ｃ6アルキル基、Ｃ3〜Ｃ6シクロアルキル基、Ｃ3〜Ｃ8ヘテロシクロアルキル基、Ｃ3〜Ｃ8ヘテロシクロアルキルカルボニル基、Ｃ6アリール基、Ｃ5〜Ｃ6ヘテロシクロ基、Ｃ5〜Ｃ6ヘテロアリール基、Ｃ3〜Ｃ8シクロアルキＣ1〜Ｃ6アルキル基、Ｃ6アリールオキシＣ1〜Ｃ6アルキル基、ヘテロアリールオキシＣ1〜Ｃ6アルキル基、ヘテロアリールＣ1〜Ｃ6アルコキシＣ1〜Ｃ6アルキル基、ヘテロアリールチオＣ1〜Ｃ6アルキル基、Ｃ6アリールスルホニル基、Ｃ1〜Ｃ6アルキルスルホニル基、Ｃ5〜Ｃ6ヘテロアリールスルホニル基、カルボキシＣ1〜Ｃ6アルキル基、Ｃ1〜Ｃ4アルコキシカルボニルＣ1〜Ｃ6アルキル基、アミノカルボニル基、Ｃ1〜Ｃ6アルキルイミノカルボニル基、Ｃ6アリールイミノカルボニル基、Ｃ5〜Ｃ6ヘテロシクロイミノカルボニル基、Ｃ6アリールチオＣ1〜Ｃ6アルキル基、Ｃ1〜Ｃ6アルキルチオＣ1〜Ｃ6アルキル基、Ｃ6アリールチオＣ3〜Ｃ6アルケニル基、Ｃ1〜Ｃ4アルキルチオＣ3〜Ｃ6アルケニル基、Ｃ5〜Ｃ6ヘテロアリールＣ1〜Ｃ6アルキル基、ハロＣ1〜Ｃ6アルカノイル基、ヒドロキシＣ1〜Ｃ6アルカノイル基、チオールＣ1〜Ｃ6アルカノイル基、Ｃ3〜Ｃ6アルケニル基、Ｃ3〜Ｃ6アルキニル基、Ｃ1〜Ｃ4アルコキシＣ1〜Ｃ4アルキル基、Ｃ1〜Ｃ5アルコキシカルボニル基、アリールオキシカルボニル基、ＮＲ8Ｒ9−Ｃ1〜Ｃ5アルキルカルボニル基、ヒドロキシＣ1〜Ｃ5アルキル基、アミノカルボニル基（このときアミノカルボニル窒素は、（ｉ）非置換であるか、あるいは（ｉｉ）Ｃ1〜Ｃ6アルキル基、ａｒ−Ｃ1〜Ｃ6アルキル基、Ｃ3〜Ｃ8シクロアルキル基、およびＣ1〜Ｃ6アルカノイル基からなる群から独立的に選ばれる１個または２個の基で置換されている）、ヒドロキシアミノカルボニル基、アミノスルホニル基（このときアミノスルホニル窒素は、（ｉ）非置換であるか、あるいは（ｉｉ）Ｃ1〜Ｃ6アルキル基、ａｒ−Ｃ1〜Ｃ6アルキル基、Ｃ3〜Ｃ8シクロアルキル基、およびＣ1〜Ｃ6アルカノイル基からなる群から独立的に選ばれる１個または２個の基で置換されている）、アミノＣ1〜Ｃ6アルキルスルホニル基（このときアミノＣ1〜Ｃ6アルキルスルホニル窒素は、（ｉ）非置換であるか、あるいは（ｉｉ）Ｃ1〜Ｃ6アルキル基、ａｒ−Ｃ1〜Ｃ6アルキル基、Ｃ3〜Ｃ8シクロアルキル基、およびＣ1〜Ｃ6アルカノイル基からなる群から独立的に選ばれる１個または２個の基で置換されている）、およびアミノＣ1〜Ｃ6アルキル基（このときアミノアルキル窒素は、（ｉ）非置換であるか、あるいは（ｉｉ）Ｃ1〜Ｃ6アルキル基、ａｒ−Ｃ1〜Ｃ6アルキル基、Ｃ3〜Ｃ8シクロアルキル基、およびＣ1〜Ｃ6アルカノイル基からなる群から独立的に選ばれる１個または２個の基で置換されている）からなる群から独立的に選ばれ；
Ｒ7は、アリールアルキル基、アリール基、ヘテロアリール基、ヘテロシクロ基、Ｃ1〜Ｃ6アルキル基、C3〜Ｃ6アルキニル基、Ｃ3〜Ｃ6アルケニル基、Ｃ1〜Ｃ6カルボキシアルキル基、およびＣ1〜Ｃ6ヒドロキシアルキル基からなる群から選ばれ；
Ｒ8とＲ9とＲ10とＲ11は、ヒドリド基、ヒドロキシ基、Ｃ1〜Ｃ6アルキル基、アリール基、ａｒ−Ｃ1〜Ｃ6アルキル基、ヘテロアリール基、ヘテロａｒ−Ｃ1〜Ｃ6アルキル基、Ｃ2〜Ｃ6アルキニル基、Ｃ2〜Ｃ6アルケニル基、チオールＣ1〜Ｃ6アルキル基、Ｃ1〜Ｃ6アルキルチオＣ1〜Ｃ6アルキルシクロアルキル基、シクロアルキルＣ1〜Ｃ6アルキル基、ヘテロシクロアルキルＣ1〜Ｃ6アルキル基、Ｃ1〜Ｃ6アルコキシＣ1〜Ｃ6アルキル基、アラルコキシＣ1〜Ｃ6アルキル基、Ｃ1〜Ｃ6アルコキシＣ1〜Ｃ6アルコキシＣ1〜Ｃ6アルキル基、ヒドロキシＣ1〜Ｃ6アルキル基、ヒドロキシカルボニルＣ1〜Ｃ6アルキル基、ヒドロキシカルボニルａｒ−Ｃ1〜Ｃ6アルキル基、アミノカルボニルＣ1〜Ｃ6アルキル基、アリールオキシＣ1〜Ｃ6アルキル基、ヘテロアリールオキシＣ1〜Ｃ6アルキル基、アリールチオＣ1〜Ｃ6アルキル基、ヘテロアリールチオＣ1〜Ｃ6アルキル基、前記いずれかのチオ置換基のスルホキシドまたはスルホン、ペルフルオロＣ1〜Ｃ6アルキル基、トリフルオロメチルＣ1〜Ｃ6アルキル基、ハロＣ1〜Ｃ6アルキル基、アルコキシカルボニルアミノＣ1〜Ｃ6アルキル基、およびアミノＣ1〜Ｃ6アルキル基（このときアミノアルキル窒素は、（ｉ）非置換であるか、あるいは（ｉｉ）Ｃ1〜Ｃ6アルキル基、ａｒ−Ｃ1〜Ｃ6アルキル基、シクロアルキル基、およびＣ1〜Ｃ6アルカノイル基からなる群から独立的に選ばれる１個または２個の基で置換されている）からなる群から独立的に選ばれ、あるいは、Ｒ8とＲ9またはＲ10とＲ11が、それらが結合している炭素と一緒になってカルボニル基を形成し、あるいは、Ｒ8とＲ9、Ｒ10とＲ11、またはＲ8とＲ10が、それらが結合している原子と一緒になって５員〜８員の炭素環式の環、または窒素、酸素、もしくはイオウである１個または２個のヘテロ原子を含有する５員〜８員の複素環式の環を形成し、但しこのときＲ8とＲ9またはＲ10とＲ11の一方だけがヒドロキシであり；
Ｒ12とＲ12'は、ヒドリド基、Ｃ1〜Ｃ6アルキル基、アリール基、ａｒ−Ｃ1〜Ｃ6アルキル基、ヘテロアリール基、ヘテロアラルキル基、Ｃ2〜Ｃ6アルキニル基、Ｃ2〜Ｃ6アルケニル基、チオールＣ1〜Ｃ6アルキル基、シクロアルキル基、シクロアルキルＣ1〜Ｃ6アルキル基、ヘテロシクロアルキルＣ1〜Ｃ6アルキル基、Ｃ1〜Ｃ6アルコキシＣ1〜Ｃ6アルキル基、アリールオキシＣ1〜Ｃ6アルキル基、アミノＣ1〜Ｃ6アルキル基、Ｃ1〜Ｃ6アルコキシＣ1〜Ｃ6アルコキシＣ1〜Ｃ6アルキル基、ヒドロキシＣ1〜Ｃ6アルキル基、ヒドロキシカルボニルＣ1〜Ｃ6アルキル基、ヒドロキシカルボニルａｒ−Ｃ1〜Ｃ6アルキル基、アミノカルボニルＣ1〜Ｃ6アルキル基、アリールオキシＣ1〜Ｃ6アルキル基、ヘテロアリールオキシＣ1〜Ｃ6アルキル基、Ｃ1〜Ｃ6アルキルチオＣ1〜Ｃ6アルキル基、アリールチオＣ1〜Ｃ6アルキル基、ヘテロアリールチオＣ1〜Ｃ6アルキル基、前記いずれかのチオ置換基のスルホキシドまたはスルホン、ペルフルオロＣ1〜Ｃ6アルキル基、トリフルオロメチルＣ1〜Ｃ6アルキル基、ハロＣ1〜Ｃ6アルキル基、アルコキシカルボニルアミノＣ1〜Ｃ6アルキル基、およびアミノＣ1〜Ｃ6アルキル基（このときアミノアルキル窒素は、（ｉ）非置換であるか、あるいは（ｉｉ）Ｃ1〜Ｃ6アルキル基、ａｒ−Ｃ1〜Ｃ6アルキル基、シクロアルキル基、およびＣ1〜Ｃ6アルカノイル基からなる群から独立的に選ばれる１個または２個の基で置換されている）からなる群から独立的に選ばれ；そして
Ｒ13は、ヒドリド基、ベンジル基、フェニル基、Ｃ1〜Ｃ6アルキル基、Ｃ2〜Ｃ6アルキニル基、Ｃ2〜Ｃ6アルケニル基、およびＣ1〜Ｃ6ヒドロキシアルキル基からなる群から選ばれる］
を有する化合物、または前記化合物の医薬用として許容しうる塩。
【請求項６３】  ｍとｎとｐとの総和が１または２である、請求項６２記載の化合物。
【請求項６４】  ＺがＯ、Ｓ、またはＮＲ6である、請求項６２記載の化合物。
【請求項６５】  Ｒ6が、Ｃ3〜Ｃ6シクロアルキル、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ3〜Ｃ6アルケニル、Ｃ3〜Ｃ6アルキニル、Ｃ1〜Ｃ6アルコキシＣ1〜Ｃ6アルキル、アミノＣ1〜Ｃ6アルキル、アミノスルホニル、ヘテロアリールＣ1〜Ｃ6アルキル、アリールオキシカルボニル、およびＣ1〜Ｃ6アルコキシカルボニルからなる群から選ばれる、請求項６２記載の化合物。
【請求項６６】  ｍとｎが０であり、ｐが１であり、そしてＹがＮＲ6である、請求項６２記載の化合物。
【請求項６７】  Ｒ14がヒドリドである、請求項６２記載の化合物。
【請求項６８】  Ｃ(Ｗ)Ｒ15のＷがＯであり、Ｒ15が、Ｃ1〜Ｃ6アルキル基、アリール基、Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ基、ヘテロアリールＣ1〜Ｃ6アルキル基、Ｃ3〜Ｃ8シクロアルキルＣ1〜Ｃ6アルキル基、またはアリールオキシ基である、請求項６２記載の化合物。
【請求項６９】  下記式ＩＶの構造
【化２４】
2001523662.tif 000024
［式中、
Ｒ3は、５員または６員の単環のアリール基またはヘテロアリール基であって、Ｒ3自体が、６員環の場合にはその４位が、あるいは５員環の場合にはその３位もしくは４位が、他の１つの単環のアリール基もしくはヘテロアリール基、Ｃ3〜Ｃ14アルキル基、Ｎ−ピペリジル基、Ｎ−ピペラジニル基、フェノキシ基、チオフェノキシ基、４−チオピリジル基、フェニルアゾ基、およびベンズアミド基からなる群から選ばれる置換基で置換されおり；そして
Ｚが、Ｏ、Ｓ、ＮＲ6、ＳＯ、ＳＯ2、およびＮＳＯ2Ｒ7からなる群から選ばれ、このときＲ6が、ヒドリド基、Ｃ1〜Ｃ5アルキル基、Ｃ1〜Ｃ5アルカノイル基、ベンジル基、ベンゾイル基、Ｃ3〜Ｃ5アルキニル基、Ｃ3〜Ｃ5アルケニル基、Ｃ1〜Ｃ3アルコキシＣ1〜Ｃ4アルキル基、Ｃ3〜Ｃ6シクロアルキル基、ヘテロアリールＣ1〜Ｃ6アルキル基、Ｃ1〜Ｃ5ヒドロキシアルキル基、Ｃ1〜Ｃ5カルボキシアルキル基、Ｃ1〜Ｃ5アルコキシＣ1〜Ｃ5アルキルカルボニル基、およびＮＲ8Ｒ9−Ｃ1〜Ｃ5アルキルカルボニル基もしくはＮＲ8Ｒ9−Ｃ1〜Ｃ5アルキル基（式中、Ｒ8とＲ9は独立的に、ヒドリド基、Ｃ1〜Ｃ5アルキル基、Ｃ1〜Ｃ5アルコキシカルボニル基、またはアリールＣ1〜Ｃ5アルコキシカルボニル基であるか、あるいはＮＲ8Ｒ9が一緒になって、環中に５〜８個の原子を有する複素環式の環を形成する）からなる群から選ばれ、そしてＲ7が、アリールアルキル基、アリール基、ヘテロアリール基、ヘテロシクロ基、Ｃ1〜Ｃ6アルキル基、Ｃ3〜Ｃ6アルキニル基、Ｃ3〜Ｃ6アルケニル基、Ｃ1〜Ｃ6カルボキシアルキル基、およびＣ1〜Ｃ6ヒドロキシアルキル基からなる群から選ばれる］
を有する化合物、または前記化合物の医薬用として許容しうる塩。
【請求項７０】  Ｒ3が、ペンチル基の長さより長くてイコシル基の長さより短い長さを有する、請求項６９記載の化合物。
【請求項７１】  ＺがＯ、Ｓ、またはＮＲ6である、請求項６９記載の化合物。
【請求項７２】  Ｒ6が、Ｃ3〜Ｃ6シクロアルキル、Ｃ1〜Ｃ6アルコキシＣ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ3〜Ｃ6アルケニル、Ｃ3〜Ｃ6アルキニル、アミノＣ1〜Ｃ6アルキル、アミノスルホニル、ヘテロアリールＣ1〜Ｃ6アルキル、アリールオキシカルボニル、およびＣ1〜Ｃ6アルコキシカルボニルからなる群から選ばれる、請求項６９記載の化合物。
【請求項７３】  前記Ｒ3基が置換基Ｇ−Ａ−Ｒ−Ｅ−Ｙであって、このとき
Ｇは、アリール基またはヘテロアリール基であり；
Ａは、
（１）  −Ｏ−、
（２）  −Ｓ−、
（３）  −ＮＲ17−、
（４）  −ＣＯ−Ｎ(Ｒ17)または−Ｎ(Ｒ17)−ＣＯ−（式中、Ｒ17は水素、Ｃ1〜Ｃ4アルキル、またはフェニルである）、
（５）  −ＣＯ−Ｏ−または−Ｏ−ＣＯ−、
（６）  −Ｏ−ＣＯ−Ｏ−、
（７）  −ＨＣ＝ＣＨ−、
（８）  −ＮＨ−ＣＯ−ＮＨ−、
（９）  −Ｃ≡Ｃ−、
（１０）  −ＮＨ−ＣＯ−Ｏ−または−Ｏ−ＣＯ−ＮＨ−、
（１１）  −Ｎ＝Ｎ−、
（１２）  −ＮＨ−ＮＨ−、および
（１３）  −ＣＳ−Ｎ(Ｒ18)−または−Ｎ(Ｒ18)−ＣＳ−（式中、Ｒ18は水素、Ｃ1〜Ｃ4アルキル、またはフェニルである）
からなる群から選ばれるか、あるいは
（１４）  Ａが存在せず、ＧがＲに直接結合しており；
Ｒは、アルキル基、アルコキシアルキル基、アリール基、ヘテロアリール基、シクロアルキル基、ヘテロシクロアルキル基、アラルキル基、ヘテロアラルキル基、ヘテロシクロアルキルアルキル基、シクロアルキルアルキル基、シクロアルコキシアルキル基、ヘテロシクロアルコキシアルキル基、アリールオキシアルキル基、ヘテロアリールオキシアルキル基、アリールチオアルキル基、ヘテロアリールチオアルキル基、シクロアルキルチオアルキル基、およびヘテロシクロアルキルチオアルキル基からなる群から選ばれる部分であって、このときアリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキル置換基は、（ｉ）非置換であるか、あるいは（ｉｉ）ハロ基、アルキル基、ペルフルオロアルキル基、ペルフルオロアルコキシ基、ペルフルオロアルキルチオ基、トリフルオロメチルアルキル基、アミノ基、アルコキシカルボニルアルキル基、アルコキシ基、Ｃ1〜Ｃ2アルキレンジオキシ基、ヒドロキシカルボニルアルキル基、ヒドロキシカルボニルアルキルアミノ基、ニトロ基、ヒドロキシ基、ヒドロキシアルキル基、アルカノイルアミノ基、およびアルコキシカルボニル基からなる群から選ばれる１個または２個の基で置換されており、そしてＲは、Ａが−Ｏ−または−Ｓ−であるときはアルキル基またはアルコキシアルキル基以外の基であり；
Ｅは、
（１）  −ＣＯ(Ｒ19)−または−(Ｒ19)ＣＯ−（式中、Ｒ19は、ヘテロシクロアルキル基またはシクロアルキル基である）、
（２）  −ＣＯＮＨ−または−ＨＮＣＯ−、
（３）  −ＣＯ−、
（４）  −ＳＯ2−Ｒ19−または−Ｒ19−ＳＯ2−、
（５）  −ＳＯ2−、および
（６）  −ＮＨ−ＳＯ2−または−ＳＯ2−ＮＨ−
からなる群から選ばれるか、あるいは
（７）  Ｅが存在せず、ＲがＹに直接結合しており；そして
Ｙは、存在しないか、あるいはヒドリド基、アルキル基、アルコキシ基、ハロアルキル基、アリール基、アラルキル基、シクロアルキル基、ヘテロアリール基、ヒドロキシ基、アリールオキシ基、アラルコキシ基、ヘテロアリールオキシ基、ヘテロアラルキル基、ペルフルオロアルコキシ基、ペルフルオロアルキルチオ基、トリフルオロメチルアルキル基、アルケニル基、ヘテロシクロアルキル基、シクロアルキル基、トリフルオロメチル基、アルコキシカルボニル基、およびアミノアルキル基からなる群から選ばれ、このときアリール基、ヘテロアリール基、またはヘテロシクロアルキル基は、（ｉ）非置換であるか、あるいは（ｉｉ）アルカノイル基、ハロ基、ニトロ基、アラルキル基、アリール基、アルコキシ基、およびアミノ基（このときアミノ窒素は（ｉ）非置換であるか、あるいは（ｉｉ）ヒドリド基、アルキル基、およびアラルキル基から独立的に選ばれる１個または２個の基で置換されている）からなる群から独立的に選ばれる１個または２個の基で置換されている；
請求項６９記載の化合物。
【請求項７４】  前記−Ｇ−Ａ−Ｒ−Ｅ−Ｙ置換基が２〜４個の炭素環式または複素環式の環を含む、請求項６９記載の化合物。
【請求項７５】  ２〜４個の環のそれぞれが６員環である、請求項６９記載の化合物。
【請求項７６】  前記−Ｇ−Ａ−Ｒ−Ｅ−Ｙ置換基が、ヘキシル基の長さより長くてステアリル基の長さより短い長さを有する、請求項６９記載の化合物。
【請求項７７】  Ａが−Ｏ−または−Ｓ−である、請求項６９記載の化合物。
【請求項７８】  Ｒが、アリール基、ヘテロアリール基、シクロアルキル基、またはヘテロシクロアルキル基である、請求項６９記載の化合物。
【請求項７９】  Ｅが存在しない、請求項６９記載の化合物。
【請求項８０】  Ｙが、ヒドリド基、アルキル基、アルコキシ基、ペルフルオロアルコキシ基、およびペルフルオロアルキルチオ基からなる群から選ばれる、請求項６９記載の化合物。
【請求項８１】  Ｒ3が、５員もしくは６員の単環のアリール基またはヘテロアリール基で構成される基であって、Ｒ3自体が、６員環の場合にはその４位が、そして５員環の場合にはその３位もしくは４位が、チオフェノキシ基、４−クロロフェノキシ基、３−クロロフェノキシ基、４−メトキシフェノキシ基、３−ベンゾジオキソール−５−イルオキシ基、３,４−ジメチルフェノキシ基、４−フルオロフェノキシ基、４−フルオロチオフェノキシ基、フェノキシ基、４−トリフルオロメトキシ−フェノキシ基、４−トリフルオロメチルフェノキシ基、４−（トリフルオロメチルチオ）−フェノキシ基、４−（トリフルオロメチルチオ）−チオフェノキシ基、４−クロロ−３−フルオロフェノキシ基、４−イソプロポキシフェノキシ基、４−イソプロピルフェノキシ基、（２−メチル−１,３−ベンゾチアゾール−５−イル）オキシ基、４−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）フェノキシ基、４−クロロ−３−メチルフェノキシ基、３−メチルフェノキシ基、４−エトキシフェノキシ基、３,４−ジフルオロフェノキシ基、４−クロロ−３−メチルフェノキシ基、４−フルオロ−３−クロロフェノキシ基、４−（１Ｈ−１,２,４−トリアゾール−１−イル）フェノキシ基、３,５−ジフルオロフェノキシ基、３,４−ジクロロフェノキシ基、４−シクロペンチルフェノキシ基、４−ブロモ−３−メチルフェノキシ基、４−ブロモフェノキシ基、４−メチルチオフェノキシ基、４−フェニルフェノキシ基、４−ベンジルフェノキシ基、６−キノリニルオキシ基、４−アミノ−３−メチルフェノキシ基、３−メトキシフェノキシ基、５,６,７,８−テトラヒドロ−２−ナフタレニルオキシ基、３−ヒドロキシメチルフェノキシ基、Ｎ−ピペリジル基、Ｎ−ピペラジニル基、および４−ベンジルオキシフェノキシ基からなる群から選ばれる置換基で置換されている、請求項６９記載の化合物。
【請求項８２】  前記Ｒ3基がＰｈＲ23基であり、このときＰｈは、他の単環のアリール基もしくはヘテロアリール基、ピペリジル基、ピペラジニル基、フェノキシ基、チオフェノキシ基、フェニルアゾ基、およびベンズアミド基からなる群から選ばれる置換基であるＲ23基でその４位が置換されているフェニル環である、請求項６９記載の化合物。
【請求項８３】  前記Ｒ23基自体が、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4アルコキシ基、Ｃ1〜Ｃ4アルキル基、ジメチルアミノ基、カルボキシルＣ1〜Ｃ3アルキレン基、Ｃ1〜Ｃ4アルコキシカルボニルＣ1〜Ｃ3アルキレン基、トリフルオロメチルチオ基、トリフルオロメトキシ基、トリフルオロメチル基、およびカルボキサミドＣ1〜Ｃ3アルキレン基からなる群から選ばれる部分で置換されているか、あるいはメタ位とパラ位がメチレンジオキシ基で置換されている、請求項８２記載の化合物。
【請求項８４】  前記Ｒ23基のパラ位が置換されている、請求項８３記載の化合物。
【請求項８５】  前記Ｒ23基がフェノキシである、請求項８４記載の化合物。
【請求項８６】  前記阻害剤が式
【化２５】
2001523662.tif 000025
で示される構造を有する、請求項６９記載の化合物。
【請求項８７】  下記式Ｖの構造
【化２６】
2001523662.tif 000026
［式中、
ＺはＯ、Ｓ、またはＮＲ6であり；
ＷとＱは独立的に、酸素(Ｏ)、ＮＲ6、またはイオウ(Ｓ)であり；
Ｒ6は、Ｃ3〜Ｃ6シクロアルキル、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ3〜Ｃ6アルケニル、Ｃ3〜Ｃ6アルキニル、Ｃ1〜Ｃ6アルコキシＣ1〜Ｃ6アルキル、アミノＣ1〜Ｃ6アルキル、アミノスルホニル、ヘテロアリールＣ1〜Ｃ6アルキル、アリールオキシカルボニル、およびＣ1〜Ｃ6アルコキシカルボニルからなる群から選ばれ；そして
ｑは、ｑがゼロのときは、Ｑが存在せず、トリフルオロメチル基が記載のフェニル環に直接結合しているようにゼロまたは１である］
を有する化合物、または前記化合物の医薬用として許容しうる塩。
【請求項８８】  ｑがゼロである、請求項８７記載の化合物。
【請求項８９】  ＷがＯである、請求項８７記載の化合物。
【請求項９０】  ｑがゼロである、請求項８９記載の化合物。
【請求項９１】  ｑが１であり、ＱがＯである、請求項８９記載の化合物。
【請求項９２】  ｑが１であり、ＱがＳである、請求項８９記載の化合物。
【請求項９３】  前記阻害剤が式
【化２７】
2001523662.tif 000027
で示される構造を有する、請求項８７記載の化合物。
【請求項９４】  前記阻害剤が式
【化２８】
2001523662.tif 000028
で示される構造を有する、請求項８７記載の化合物。
【請求項９５】  前記阻害剤が式
【化２９】
2001523662.tif 000029
で示される構造を有する、請求項８７記載の化合物。
【請求項９６】  前記阻害剤が式
【化３０】
2001523662.tif 000030
で示される構造を有する、請求項８７記載の化合物。
【請求項９７】  前記阻害剤が式
【化３１】
2001523662.tif 000031
で示される構造を有する、請求項８７記載の化合物。
【請求項９８】  前記阻害剤が式
【化３２】
2001523662.tif 000032
で示される構造を有する、請求項８７記載の化合物。
【請求項９９】  前記阻害剤が式
【化３３】
2001523662.tif 000033
で示される構造を有する、請求項８７記載の化合物。
【請求項１００】  前記阻害剤が式
【化３４】
2001523662.tif 000034
で示される構造を有する、請求項８７記載の化合物。
【請求項１０１】  前記阻害剤が式
【化３５】
2001523662.tif 000035
で示される構造を有する、請求項８７記載の化合物。
【請求項１０２】  前記阻害剤が式
【化３６】
2001523662.tif 000036
で示される構造を有する、請求項８７記載の化合物。
【請求項１０３】  前記阻害剤が式
【化３７】
2001523662.tif 000037
で示される構造を有する、請求項８７記載の化合物。
【請求項１０４】  下記式ＶＩの構造
【化３８】
2001523662.tif 000038
［式中、
ｇは０、１、または２であり；
Ｒ3は、所望により置換されたアリール基または所望により置換されたヘテロアリール基であって、前記アリール基またはヘテロアリール基が置換されているときは、該置換基が、（ａ）所望により置換されたシクロアルキル基、ヘテロシクロアルキル基、アリール基、ヘテロアリール基、アラルキル基、ヘテロアラルキル基、アラルコキシ基、へテロアラルコキシ基、アラルコキシアルキル基、アリールオキシアルキル基、アラルカノイルアルキル基、アリールカルボニルアルキル基、アラルキルアリール基、アリールオキシアルキルアリール基、アラルコキシアリール基、アリールアゾアリール基、アリールヒドラジノアリール基、アルキルチオアリール基、アリールチオアルキル基、アルキルチオアラルキル基、アラルキルチオアルキル基、アラルキルチオアリール基、前記いずれかのチオ置換基のスルホキシドもしくはスルホン、ならびにアリール基、ヘテロアリール基、シクロアルキル基、およびヘテロシクロアルキル基からなる群から選ばれる２つ以上の５員環もしくは６員環を含んだ縮合環構造体、からなる群から選ばれ、そして（ｂ）該置換基自体が、シアノ基、ペルフルオロアルキル基、トリフルオロメトキシ基、トリフルオロメチルチオ基、ハロアルキル基、トリフルオロメチルアルキル基、アラルコキシカルボニル基、アリールオキシカルボニル基、ヒドロキシ基、ハロ基、アルキル基、アルコキシ基、ニトロ基、チオール基、ヒドロキシカルボニル基、アリールオキシ基、アリールチオ基、アラルキル基、アリール基、アリールカルボニルアミノ基、ヘテロアリールオキシ基、ヘテロアリールチオ基、ヘテロアラルキル基、シクロアルキル基、ヘテロシクロオキシ基、ヘテロシクロチオ基、ヘテロシクロアミノ基、シクロアルキルオキシ基、シクロアルキルチオ基、ヘテロアラルコキシ基、ヘテロアラルキルチオ基、アラルコキシ基、アラルキルチオ基、アラルキルアミノ基、ヘテロシクロ基、ヘテロアリール基、アリールアゾ基、ヒドロキシカルボニルアルコキシ基、アルコキシカルボニルアルコキシ基、アルカノイル基、アリールカルボニル基、アラルカノイル基、アルカノイルオキシ基、アラルカノイルオキシ基、ヒドロキシアルキル基、ヒドロキシアルコキシ基、アルキルチオ基、アルコキシアルキルチオ基、アルコキシカルボニル基、アリールオキシアルコキシアリール基、アリールチオアルキルチオアリール基、アリールオキシアルキルチオアリール基、アリールチオアルコキシアリール基、ヒドロキシカルボニルアルコキシ基、ヒドロキシカルボニルアルキルチオ基、アルコキシカルボニルアルコキシ基、アルコキシカルボニルアルキルチオ基、アミノ基〔このときアミノ窒素は、（ｉ）非置換であるか、あるいは（ｉｉ）アルキル基、アリール基、ヘテロアリール基、アラルキル基、シクロアルキル基、アラルコキシカルボニル基、アルコキシカルボニル基、アリールカルボニル基、アラルカノイル基、ヘテロアリールカルボニル基、ヘテロアラルカノイル基、およびアルカノル基からなる群から独立的に選ばれる１個または２個置換基で置換されているか、あるいは（ｉｉｉ）アミノ窒素とそれに結合している２つの置換基とが一緒になって、窒素、酸素、もしくはイオウである０〜２個��追加ヘテロ原子を含んだ５員〜８員のヘテロシクロ環またはヘテロアリール環を形成し、このとき環自体が（ａ）非置換であるか、あるいは（ｂ）アリール基、アルキル基、ヘテロアリール基、アラルキル基、ヘテロアラルキル基、ヒドロキシ基、アルコキシ基、アルカノイル基、シクロアルキル基、ヘテロシクロアルキル基、アルコキシカルボニル基、ヒドロキシアルキル基、トリフルオロメチル基、ベンゾ縮合ヘテロシクロアルキル基、ヒドロキシアルコキシアルキル基、アラルコキシカルボニル基、ヒドロキシカルボニル基、アリールオキシカルボニル基、ベンゾ縮合ヘテロシクロアルコキシ基、ベンゾ縮合シクロアルキルカルボニル基、ヘテロシクロアルキルカルボニル基、およびシクロアルキルカルボニル基からなる群から独立的に選ばれる１個または２個の基で置換されている〕、カルボニルアミノ基〔このときカルボニルアミノ窒素は、（ｉ）非置換であるか、あるいは（ｉｉ）アミノ酸の反応アミンであるか、あるいは（ｉｉｉ）アルキル基、ヒドロキシアルキル基、ヒドロキシヘテロアラルキル基、シクロアルキル基、アラルキル基、トリフルオロメチルアルキル基、ヘテロシクロアルキル基、ベンゾ縮合ヘテロシクロアルキル基、ベンゾ縮合ヘテロシクロアルキル基、ベンゾ縮合シクロアルキル基、およびＮ,Ｎ−ジアルキル置換アルキルアミノ−アルキル基からなる群から選ばれる１個または２個の基で置換されているか、あるいは（ｉｖ）カルボキサミド窒素とそれに結合している２個の置換基とが一緒になって、それ自体が非置換であるか、あるいはアルキル基、アルコキシカルボニル基、ニトロ基、ヘテロシクロアルキル基、ヒドロキシ基、ヒドロキシカルボニル基、アリール基、アラルキル基、ヘテロアラルキル基、およびアミノ基（このときアミノ窒素は、（ｉ）非置換であるか、あるいは（ｉｉ）アルキル基、アリール基、およびヘテロアリール基からなる群から独立的に選ばれる１個または２個の置換基で置換されているか、あるいは（ｉｉｉ）アミノ窒素とそれに結合している２個の置換基とが一緒になって、５員〜８員のヘテロシクロ環またはヘテロアリール環を形成する）からなる群から独立的に選ばれる１個または２個の基で置換された５員〜８員のヘテロシクロ環、ヘテロアリール環、またはベンゾ縮合ヘテロシクロアルキル環を形成する〕、およびアミノアルキル基〔このときアミノアルキル窒素は、（ｉ）非置換であるか、あるいは（ｉｉ）アルキル基、アリール基、アラルキル基、シクロアルキル基、アラルコキシカルボニル基、アルコキシカルボニル基、およびアルカノイル基からなる群から独立的に選ばれる１個または２個の置換基で置換されているか、あるいは（ｉｉｉ）アミノアルキル窒素とそれに結合している２個の置換基が一緒になって、５員〜８員のヘテロシクロ環またはヘテロアリール環を形成するか、あるいは求核置換可能な離脱基で置換されたアリール基もしくはヘテロアリール基である〕からなる群から独立的に選ばれる１個以上の置換基で所望により置換されおり；
ｍは０、１、または２であり；
ｎは０、１、または２であり；
ｐは０、１、または２であり；
ｍとｎとｐとの総和が１、２、３、または４であり；
（ａ）Ｘ、Ｙ、およびＺのうちの１つが、Ｃ(Ｏ)、ＮＲ6、Ｏ、Ｓ、Ｓ(Ｏ)、Ｓ(Ｏ)2、およびＮＳ(Ｏ)2Ｒ7からなる群から選ばれ、Ｘ、Ｙ、およびＺの残りの２つがＣＲ8Ｒ9およびＣＲ10Ｒ11であり、あるいは
（ｂ）ＸとＺ、またはＺとＹが一緒になって、ＮＲ6Ｃ(Ｏ)、ＮＲ6Ｓ(Ｏ)、ＮＲ6Ｓ(Ｏ)2、ＮＲ6Ｓ、ＮＲ6Ｏ、ＳＳ、ＮＲ6ＮＲ6、およびＯＣ(Ｏ)からなる群から選ばれる部分を構成し、Ｘ、Ｙ、およびＺの残りの１つがＣＲ8Ｒ9であり、あるいは
（ｃ）ｎが０であり、Ｘ、Ｙ、およびＺが一緒になって
【化３９】
2001523662.tif 000039
からなる群から選ばれる部分を構成し、このとき波線は記載の環の原子に対する結合であり；
Ｒ6とＲ6'は、ヒドリド基、Ｃ1〜Ｃ6アルカノイル基、Ｃ6アリールＣ1〜Ｃ6アルキル基、アロイル基、ビス（Ｃ1〜Ｃ6アルコキシＣ1〜Ｃ6アルキル）Ｃ1〜Ｃ6アルキル基、Ｃ1〜Ｃ6アルキル基、Ｃ1〜Ｃ6ハロアルキル基、Ｃ1〜Ｃ6ペルフルオロアルキル基、Ｃ1〜Ｃ6トリフルオロメチルアルキル基、Ｃ1〜Ｃ6ペルフルオロアルコキシＣ1〜Ｃ6アルキル基、Ｃ1〜Ｃ6アルコキシＣ1〜Ｃ6アルキル基、Ｃ3〜Ｃ6シクロアルキル基、Ｃ3〜Ｃ8ヘテロシクロアルキル基、Ｃ3〜Ｃ8ヘテロシクロアルキルカルボニル基、Ｃ6アリール基、Ｃ5〜Ｃ6ヘテロシクロ基、Ｃ5〜Ｃ6ヘテロアリール基、Ｃ3〜Ｃ8シクロアルキＣ1〜Ｃ6アルキル基、Ｃ6アリールオキシＣ1〜Ｃ6アルキル基、ヘテロアリールオキシＣ1〜Ｃ6アルキル基、ヘテロアリールＣ1〜Ｃ6アルコキシＣ1〜Ｃ6アルキル基、ヘテロアリールチオＣ1〜Ｃ6アルキル基、Ｃ6アリールスルホニル基、Ｃ1〜Ｃ6アルキルスルホニル基、Ｃ5〜Ｃ6ヘテロアリールスルホニル基、カルボキシＣ1〜Ｃ6アルキル基、Ｃ1〜Ｃ4アルコキシカルボニルＣ1〜Ｃ6アルキル基、アミノカルボニル基、Ｃ1〜Ｃ6アルキルイミノカルボニル基、Ｃ6アリールイミノカルボニル基、Ｃ5〜Ｃ6ヘテロシクロイミノカルボニル基、Ｃ6アリールチオＣ1〜Ｃ6アルキル基、Ｃ1〜Ｃ6アルキルチオＣ1〜Ｃ6アルキル基、Ｃ6アリールチオＣ3〜Ｃ6アルケニル基、Ｃ1〜Ｃ4アルキルチオＣ3〜Ｃ6アルケニル基、Ｃ5〜Ｃ6ヘテロアリールＣ1〜Ｃ6アルキル基、ハロＣ1〜Ｃ6アルカノイル基、ヒドロキシＣ1〜Ｃ6アルカノイル基、チオールＣ1〜Ｃ6アルカノイル基、Ｃ3〜Ｃ6アルケニル基、Ｃ3〜Ｃ6アルキニル基、Ｃ1〜Ｃ4アルコキシＣ1〜Ｃ4アルキル基、Ｃ1〜Ｃ5アルコキシカルボニル基、アリールオキシカルボニル基、ＮＲ8Ｒ9−Ｃ1〜Ｃ5アルキルカルボニル基、ヒドロキシＣ1〜Ｃ5アルキル基、アミノカルボニル基（このときアミノカルボニル窒素は、（ｉ）非置換であるか、あるいは（ｉｉ）Ｃ1〜Ｃ6アルキル基、ａｒ−Ｃ1〜Ｃ6アルキル基、Ｃ3〜Ｃ8シクロアルキル基、およびＣ1〜Ｃ6アルカノイル基からなる群から独立的に選ばれる１個または２個の基で置換されている）、ヒドロキシアミノカルボニル基、アミノスルホニル基（このときアミノスルホニル窒素は、（ｉ）非置換であるか、あるいは（ｉｉ）Ｃ1〜Ｃ6アルキル基、ａｒ−Ｃ1〜Ｃ6アルキル基、Ｃ3〜Ｃ8シクロアルキル基、およびＣ1〜Ｃ6アルカノイル基からなる群から独立的に選ばれる１個または２個の基で置換されている）、アミノＣ1〜Ｃ6アルキルスルホニル基（このときアミノＣ1〜Ｃ6アルキルスルホニル窒素は、（ｉ）非置換であるか、あるいは（ｉｉ）Ｃ1〜Ｃ6アルキル基、ａｒ−Ｃ1〜Ｃ6アルキル基、Ｃ3〜Ｃ8シクロアルキル基、およびＣ1〜Ｃ6アルカノイル基からなる群から独立的に選ばれる１個または２個の基で置換されている）、およびアミノＣ1〜Ｃ6アルキル基（このときアミノアルキル窒素は、（ｉ）非置換であるか、あるいは（ｉｉ）Ｃ1〜Ｃ6アルキル基、ａｒ−Ｃ1〜Ｃ6アルキル基、Ｃ3〜Ｃ8シクロアルキル基、およびＣ1〜Ｃ6アルカノイル基からなる群から独立的に選ばれる１個または２個の基で置換されている）からなる群から独立的に選ばれ；
Ｒ7は、アリールアルキル基、アリール基、ヘテロアリール基、ヘテロシクロ基、Ｃ1〜Ｃ6アルキル基、Ｃ3〜Ｃ6アルキニル基、Ｃ3〜Ｃ6アルケニル基、Ｃ1〜Ｃ6カルボキシアルキル基、およびＣ1〜Ｃ6ヒドロキシアルキル基からなる群から選ばれ；
Ｒ8とＲ9とＲ10とＲ11は、ヒドリド基、ヒドロキシ基、Ｃ1〜Ｃ6アルキル基、アリール基、ａｒ−Ｃ1〜Ｃ6アルキル基、ヘテロアリール基、ヘテロａｒ−Ｃ1〜Ｃ6アルキル基、Ｃ2〜Ｃ6アルキニル基、Ｃ2〜Ｃ6アルケニル基、チオールＣ1〜Ｃ6アルキル基、Ｃ1〜Ｃ6アルキルチオＣ1〜Ｃ6アルキルシクロアルキル基、シクロアルキルＣ1〜Ｃ6アルキル基、ヘテロシクロアルキルＣ1〜Ｃ6アルキル基、Ｃ1〜Ｃ6アルコキシＣ1〜Ｃ6アルキル基、アラルコキシＣ1〜Ｃ6アルキル基、Ｃ1〜Ｃ6アルコキシＣ1〜Ｃ6アルコキシＣ1〜Ｃ6アルキル基、ヒドロキシＣ1〜Ｃ6アルキル基、ヒドロキシカルボニルＣ1〜Ｃ6アルキル基、ヒドロキシカルボニルａｒ−Ｃ1〜Ｃ6アルキル基、アミノカルボニルＣ1〜Ｃ6アルキル基、アリールオキシＣ1〜Ｃ6アルキル基、ヘテロアリールオキシＣ1〜Ｃ6アルキル基、アリールチオＣ1〜Ｃ6アルキル基、ヘテロアリールチオＣ1〜Ｃ6アルキル基、前記いずれかのチオ置換基のスルホキシドまたはスルホン、ペルフルオロＣ1〜Ｃ6アルキル基、トリフルオロメチルＣ1〜Ｃ6アルキル基、ハロＣ1〜Ｃ6アルキル基、アルコキシカルボニルアミノＣ1〜Ｃ6アルキル基、およびアミノＣ1〜Ｃ6アルキル基（このときアミノアルキル窒素は、（ｉ）非置換であるか、あるいは（ｉｉ）Ｃ1〜Ｃ6アルキル基、ａｒ−Ｃ1〜Ｃ6アルキル基、シクロアルキル基、およびＣ1〜Ｃ6アルカノイル基からなる群から独立的に選ばれる１個または２個の基で置換されている）からなる群から独立的に選ばれ、あるいは、Ｒ8とＲ9またはＲ10とＲ11が、それらが結合している炭素と一緒になってカルボニル基を形成し、あるいは、Ｒ8とＲ9、Ｒ10とＲ11、またはＲ8とＲ10が、それらが結合している原子と一緒になって５員〜８員の炭素環式の環、または窒素、酸素、もしくはイオウである１個または２個のヘテロ原子を含有する５員〜８員の複素環式の環を形成し、但しこのときＲ8とＲ9またはＲ10とＲ11の一方だけがヒドロキシであり；
Ｒ12とＲ12'は、ヒドリド基、Ｃ1〜Ｃ6アルキル基、アリール基、ａｒ−Ｃ1〜Ｃ6アルキル基、ヘテロアリール基、ヘテロアラルキル基、Ｃ2〜Ｃ6アルキニル基、Ｃ2〜Ｃ6アルケニル基、チオールＣ1〜Ｃ6アルキル基、シクロアルキル基、シクロアルキルＣ1〜Ｃ6アルキル基、ヘテロシクロアルキルＣ1〜Ｃ6アルキル基、Ｃ1〜Ｃ6アルコキシＣ1〜Ｃ6アルキル基、アリールオキシＣ1〜Ｃ6アルキル基、アミノＣ1〜Ｃ6アルキル基、Ｃ1〜Ｃ6アルコキシＣ1〜Ｃ6アルコキシＣ1〜Ｃ6アルキル基、ヒドロキシＣ1〜Ｃ6アルキル基、ヒドロキシカルボニルＣ1〜Ｃ6アルキル基、ヒドロキシカルボニルａｒ−Ｃ1〜Ｃ6アルキル基、アミノカルボニルＣ1〜Ｃ6アルキル基、アリールオキシＣ1〜Ｃ6アルキル基、ヘテロアリールオキシＣ1〜Ｃ6アルキル基、Ｃ1〜Ｃ6アルキルチオＣ1〜Ｃ6アルキル基、アリールチオＣ1〜Ｃ6アルキル基、ヘテロアリールチオＣ1〜Ｃ6アルキル基、前記いずれかのチオ置換基のスルホキシドまたはスルホン、ペルフルオロＣ1〜Ｃ6アルキル基、トリフルオロメチルＣ1〜Ｃ6アルキル基、ハロＣ1〜Ｃ6アルキル基、アルコキシカルボニルアミノＣ1〜Ｃ6アルキル基、およびアミノＣ1〜Ｃ6アルキル基（このときアミノアルキル窒素は、（ｉ）非置換であるか、あるいは（ｉｉ）Ｃ1〜Ｃ6アルキル基、ａｒ−Ｃ1〜Ｃ6アルキル基、シクロアルキル基、およびＣ1〜Ｃ6アルカノイル基からなる群から独立的に選ばれる１個または２個の基で置換されている）からなる群から独立的に選ばれ；
Ｒ13は、ヒドリド基、ベンジル基、フェニル基、Ｃ1〜Ｃ6アルキル基、Ｃ2〜Ｃ6アルキニル基、Ｃ2〜Ｃ6アルケニル基、およびＣ1〜Ｃ6ヒドロキシアルキル基からなる群から選ばれ；そして
Ｒ20は、（ａ）−Ｏ−Ｒ21（式中、Ｒ21は、ヒドリド基、Ｃ1〜Ｃ6アルキル基、アリール基、ａｒ−Ｃ1〜Ｃ6アルキル基、および医薬用として許容しうるカチオンからなる群から選ばれる）、または（ｂ）−ＮＨ−Ｏ−Ｒ22（式中、Ｒ22は選択的に除去しうる保護基である）である］
を有する中間体化合物。
【請求項１０５】  Ｒ3基が置換基Ｇ−Ａ−Ｒ−Ｅ−Ｙであって、このとき
Ｇは、アリール基またはヘテロアリール基であり；
Ａは、
（１）  −Ｏ−、
（２）  −Ｓ−、
（３）  −ＮＲ17−、
（４）  −ＣＯ−Ｎ(Ｒ17)または−Ｎ(Ｒ17)−ＣＯ−（式中、Ｒ17は水素、Ｃ1〜Ｃ4アルキル、またはフェニルである）、
（５）  −ＣＯ−Ｏ−または−Ｏ−ＣＯ−、
（６）  −Ｏ−ＣＯ−Ｏ−、
（７）  −ＨＣ＝ＣＨ−、
（８）  −ＮＨ−ＣＯ−ＮＨ−、
（９）  −Ｃ≡Ｃ−、
（１０）  −ＮＨ−ＣＯ−Ｏ−または−Ｏ−ＣＯ−ＮＨ−、
（１１）  −Ｎ＝Ｎ−、
（１２）  −ＮＨ−ＮＨ−、および
（１３）  −ＣＳ−Ｎ(Ｒ18)−または−Ｎ(Ｒ18)−ＣＳ−（式中、Ｒ18は水素、Ｃ1〜Ｃ4アルキル、またはフェニルである）
からなる群から選ばれるか、あるいは
（１４）  Ａが存在せず、ＧがＲに直接結合しており；
Ｒは、アルキル基、アルコキシアルキル基、アリール基、ヘテロアリール基、シクロアルキル基、ヘテロシクロアルキル基、アラルキル基、ヘテロアラルキル基、ヘテロシクロアルキルアルキル基、シクロアルキルアルキル基、シクロアルコキシアルキル基、ヘテロシクロアルコキシアルキル基、アリールオキシアルキル基、ヘテロアリールオキシアルキル基、アリールチオアルキル基、ヘテロアリールチオアルキル基、シクロアルキルチオアルキル基、およびヘテロシクロアルキルチオアルキル基からなる群から選ばれる部分であって、このときアリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキル置換基は、（ｉ）非置換であるか、あるいは（ｉｉ）ハロ基、アルキル基、ペルフルオロアルキル基、ペルフルオロアルコキシ基、ペルフルオロアルキルチオ基、トリフルオロメチルアルキル基、アミノ基、アルコキシカルボニルアルキル基、アルコキシ基、Ｃ1〜Ｃ2アルキレンジオキシ基、ヒドロキシカルボニルアルキル基、ヒドロキシカルボニルアルキルアミノ基、ニトロ基、ヒドロキシ基、ヒドロキシアルキル基、アルカノイルアミノ基、およびアルコキシカルボニル基からなる群から選ばれる１個または２個の基で置換されており、そしてＲは、Ａが−Ｏ−または−Ｓ−であるときはアルキル基またはアルコキシアルキル基以外の基であり；
Ｅは、
（１）  −ＣＯ(Ｒ19)−または−(Ｒ19)ＣＯ−（式中、Ｒ19は、ヘテロシクロアルキル基またはシクロアルキル基である）、
（２）  −ＣＯＮＨ−または−ＨＮＣＯ−、
（３）  −ＣＯ−、
（４）  −ＳＯ2−Ｒ19−または−Ｒ19−ＳＯ2−、
（５）  −ＳＯ2−、および
（６）  −ＮＨ−ＳＯ2−または−ＳＯ2−ＮＨ−
からなる群から選ばれるか、あるいは
（７）  Ｅが存在せず、ＲがＹに直接結合しており；そして
Ｙは、存在しないか、あるいはヒドリド基、アルキル基、アルコキシ基、ハロアルキル基、アリール基、アラルキル基、シクロアルキル基、ヘテロアリール基、ヒドロキシ基、アリールオキシ基、アラルコキシ基、ヘテロアリールオキシ基、ヘテロアラルキル基、ペルフルオロアルコキシ基、ペルフルオロアルキルチオ基、トリフルオロメチルアルキル基、アルケニル基、ヘテロシクロアルキル基、シクロアルキル基、トリフルオロメチル基、アルコキシカルボニル基、およびアミノアルキル基からなる群から選ばれ、このときアリール基、ヘテロアリール基、またはヘテロシクロアルキル基は、（ｉ）非置換であるか、あるいは（ｉｉ）アルカノイル基、ハロ基、ニトロ基、アラルキル基、アリール基、アルコキシ基、およびアミノ基（このときアミノ窒素は（ｉ）非置換であるか、あるいは（ｉｉ）ヒドリド基、アルキル基、およびアラルキル基から独立的に選ばれる１個または２個の基で置換されている）からなる群から独立的に選ばれる１個または２個の基で置換されている；
請求項１０４記載の中間体化合物。
【請求項１０６】  前記−Ｇ−Ａ−Ｒ−Ｅ−Ｙ置換基が２〜４個の炭素環式もしくは複素環式の環を含む、請求項１０４記載の中間体化合物。
【請求項１０７】  ２〜４個の環のそれぞれが６員環である、請求項１０６記載の中間体化合物。
【請求項１０８】  前記−Ｇ−Ａ−Ｒ−Ｅ−Ｙ置換基が、ヘキシル基の長さより長くてステアリル基の長さより短い長さを有する、請求項１０４記載の中間体化合物。
【請求項１０９】  Ａが−Ｏ−または−Ｓ−である、請求項１０４記載の中間体化合物。
【請求項１１０】  Ｒが、アリール基、ヘテロアリール基、シクロアルキル基、またはヘテロシクロアルキル基である、請求項１０４記載の中間体化合物。
【請求項１１１】  Ｅが存在しない、請求項１０４記載の中間体化合物。
【請求項１１２】  Ｙが、ヒドリド基、アルキル基、アルコキシ基、ペルフルオロアルコキシ基、およびペルフルオロアルキルチオ基からなる群から選ばれる、請求項１０４記載の中間体化合物。
【請求項１１３】  Ｒ14がヒドリドである、請求項１０４記載の中間体化合物。
【請求項１１４】  Ｃ(Ｗ)Ｒ15のＷがＯであって、Ｒ15が、Ｃ1〜Ｃ6アルキル基、アリール基、Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ基、ヘテロアリールＣ1〜Ｃ6アルキル基、Ｃ3〜Ｃ8シクロアルキルＣ1〜Ｃ6アルキル基、またはアリールオキシ基である、請求項１０４記載の中間体化合物。
【請求項１１５】  Ｒ3が、５員もしくは６員の単環のアリール基またはヘテロアリール基であって、Ｒ3自体が、６員環のときはその４位が、そして５員環のときはその３位もしくは４位が、チオフェノキシ基、４−クロロフェノキシ基、３−クロロフェノキシ基、４−メトキシフェノキシ基、３−ベンゾジオキソール−５−イルオキシ基、３,４−ジメチルフェノキシ基、４−フルオロフェノキシ基、４−フルオロチオフェノキシ基、フェノキシ基、４−トリフルオロメトキシフェノキシ基、４−トリフルオロメチルフェノキシ基、４−（トリフルオロメチルチオ）フェノキシ基、４−（トリフルオロメチルチオ）チオフェノキシ基、４−クロロ−３−フルオロフェノキシ基、４−イソプロポキシフェノキシ基、４−イソプロピルフェノキシ基、（２−メチル−１,３−ベンゾチアゾール−５−イル）オキシ基、４−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）フェノキシ基、４−クロロ−３−メチルフェノキシ基、３−メチルフェノキシ基、４−エトキシフェノキシ基、３,４−ジフルオロフェノキシ基、４−クロロ−３−メチルフェノキシ基、４−フルオロ−３−クロロフェノキシ基、４−（１Ｈ−１,２,４−トリアゾール−１−イル）フェノキシ基、３,５−ジフルオロフェノキシ基、３,４−ジクロロフェノキシ基、４−シクロペンチルフェノキシ基、４−ブロモ−３−メチルフェノキシ基、４−ブロモフェノキシ基、４−メチルチオフェノキシ基、４−フェニルフェノキシ基、４−ベンジルフェノキシ基、６−キノリニルオキシ基、４−アミノ−３−メチルフェノキシ基、３−メトキシフェノキシ基、５,６,７,８−テトラヒドロ−２−ナフタレニルオキシ基、３−ヒドロキシメチルフェノキシ基、および４−ベンジルオキシフェノキシ基からなる群から選ばれる置換基で置換されている、請求項１０３記載の中間体化合物。
【請求項１１６】  前記の選択的に除去しうる保護基が、２−テトラヒドロピラニル基、Ｃ1〜Ｃ6アシル基、アロイル基、ベンジル基、ｐ−メトキシベンジルオキシカルボニル基、ベンジルオキシカルボニル基、Ｃ1〜Ｃ6アルコキシカルボニル基、Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ−ＣＨ2−基、Ｃ1〜Ｃ6アルコキシＣ1〜Ｃ6アルコキシ−ＣＨ2−基、およびｏ−ニトロフェニル基からなる群から選ばれる、請求項１０３記載の中間体化合物。
【請求項１１７】  前記の求核置換可能な離脱基が、ハロ基、ニトロ基、アジド基、フェニルスルホキシド基、アリールオキシ基、Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ基、Ｃ1〜Ｃ6アルキルスルホネート基もしくはアリールスルホネート基、および３個の置換基が独立的にアリール、ａｒ−Ｃ1〜Ｃ6アルキル、またはＣ1〜Ｃ6アルキルである三置換アンモニウム基からなる群から選ばれる、請求項１０３記載の中間体化合物。
【請求項１１８】  ｇがゼロである、請求項１０３記載の中間体化合物。
【請求項１１９】  下記式ＶＩＩの構造
【化４０】
2001523662.tif 000040
［式中、
ｇは０、１、または２であり；
Ｄは求核置換可能な離脱基であり；
ｍは０、１、または２であり；
ｎは０、１、または２であり；
ｐは０、１、または２であり；
ｍとｎとｐとの総和が１、２、３、または４であり；
（ａ）Ｘ、Ｙ、およびＺのうちの１つが、Ｃ(Ｏ)、ＮＲ6、Ｏ、Ｓ、Ｓ(Ｏ)、Ｓ(Ｏ)2、およびＮＳ(Ｏ)2Ｒ7からなる群から選ばれ、Ｘ、Ｙ、およびＺの残りの２つがＣＲ8Ｒ9およびＣＲ10Ｒ11であり、あるいは
（ｂ）ＸとＺ、またはＺとＹが一緒になって、ＮＲ6Ｃ(Ｏ)、ＮＲ6Ｓ(Ｏ)、ＮＲ6Ｓ(Ｏ)2、ＮＲ6Ｓ、ＮＲ6Ｏ、ＳＳ、ＮＲ6ＮＲ6、およびＯＣ(Ｏ)からなる群から選ばれる部分を構成し、Ｘ、Ｙ、およびＺの残りの１つがＣＲ8Ｒ9であり、あるいは
（ｃ）ｎが０であり、Ｘ、Ｙ、およびＺが一緒になって
【化４１】
2001523662.tif 000041
からなる群から選ばれる部分を構成し、このとき波線は記載の環の原子に対する結合であり；
Ｒ6とＲ6'は、ヒドリド基、Ｃ1〜Ｃ6アルカノイル基、Ｃ6アリールＣ1〜Ｃ6アルキル基、アロイル基、ビス（Ｃ1〜Ｃ6アルコキシＣ1〜Ｃ6アルキル）Ｃ1〜Ｃ6アルキル基、Ｃ1〜Ｃ6アルキル基、Ｃ1〜Ｃ6ハロアルキル基、Ｃ1〜Ｃ6ペルフルオロアルキル基、Ｃ1〜Ｃ6トリフルオロメチルアルキル基、Ｃ1〜Ｃ6ペルフルオロアルコキシＣ1〜Ｃ6アルキル基、Ｃ1〜Ｃ6アルコキシＣ1〜Ｃ6アルキル基、Ｃ3〜Ｃ6シクロアルキル基、Ｃ3〜Ｃ8ヘテロシクロアルキル基、Ｃ3〜Ｃ8ヘテロシクロアルキルカルボニル基、Ｃ6アリール基、Ｃ5〜Ｃ6ヘテロシクロ基、Ｃ5〜Ｃ6ヘテロアリール基、Ｃ3〜Ｃ8シクロアルキＣ1〜Ｃ6アルキル基、Ｃ6アリールオキシＣ1〜Ｃ6アルキル基、ヘテロアリールオキシＣ1〜Ｃ6アルキル基、ヘテロアリールＣ1〜Ｃ6アルコキシＣ1〜Ｃ6アルキル基、ヘテロアリールチオＣ1〜Ｃ6アルキル基、Ｃ6アリールスルホニル基、Ｃ1〜Ｃ6アルキルスルホニル基、Ｃ5〜Ｃ6ヘテロアリールスルホニル基、カルボキシＣ1〜Ｃ6アルキル基、Ｃ1〜Ｃ4アルコキシカルボニルＣ1〜Ｃ6アルキル基、アミノカルボニル基、Ｃ1〜Ｃ6アルキルイミノカルボニル基、Ｃ6アリールイミノカルボニル基、Ｃ5〜Ｃ6ヘテロシクロイミノカルボニル基、Ｃ6アリールチオＣ1〜Ｃ6アルキル基、Ｃ1〜Ｃ6アルキルチオＣ1〜Ｃ6アルキル基、Ｃ6アリールチオＣ3〜Ｃ6アルケニル基、Ｃ1〜Ｃ4アルキルチオＣ3〜Ｃ6アルケニル基、Ｃ5〜Ｃ6ヘテロアリールＣ1〜Ｃ6アルキル基、ハロＣ1〜Ｃ6アルカノイル基、ヒドロキシＣ1〜Ｃ6アルカノイル基、チオールＣ1〜Ｃ6アルカノイル基、Ｃ3〜Ｃ6アルケニル基、Ｃ3〜Ｃ6アルキニル基、Ｃ1〜Ｃ4アルコキシＣ1〜Ｃ4アルキル基、Ｃ1〜Ｃ5アルコキシカルボニル基、アリールオキシカルボニル基、ＮＲ8Ｒ9−Ｃ1〜Ｃ5アルキルカルボニル基、ヒドロキシＣ1〜Ｃ5アルキル基、アミノカルボニル基（このときアミノカルボニル窒素は、（ｉ）非置換であるか、あるいは（ｉｉ）Ｃ1〜Ｃ6アルキル基、ａｒ−Ｃ1〜Ｃ6アルキル基、Ｃ3〜Ｃ8シクロアルキル基、およびＣ1〜Ｃ6アルカノイル基からなる群から独立的に選ばれる１個または２個の基で置換されている）、ヒドロキシアミノカルボニル基、アミノスルホニル基（このときアミノスルホニル窒素は、（ｉ）非置換であるか、あるいは（ｉｉ）Ｃ1〜Ｃ6アルキル基、ａｒ−Ｃ1〜Ｃ6アルキル基、Ｃ3〜Ｃ8シクロアルキル基、およびＣ1〜Ｃ6アルカノイル基からなる群から独立的に選ばれる１個または２個の基で置換されている）、アミノＣ1〜Ｃ6アルキルスルホニル基（このときアミノＣ1〜Ｃ6アルキルスルホニル窒素は、（ｉ）非置換であるか、あるいは（ｉｉ）Ｃ1〜Ｃ6アルキル基、ａｒ−Ｃ1〜Ｃ6アルキル基、Ｃ3〜Ｃ8シクロアルキル基、およびＣ1〜Ｃ6アルカノイル基からなる群から独立的に選ばれる１個または２個の基で置換されている）、およびアミノＣ1〜Ｃ6アルキル基（このときアミノアルキル窒素は、（ｉ）非置換であるか、あるいは（ｉｉ）Ｃ1〜Ｃ6アルキル基、ａｒ−Ｃ1〜Ｃ6アルキル基、Ｃ3〜Ｃ8シクロアルキル基、およびＣ1〜Ｃ6アルカノイル基からなる群から独立的に選ばれる１個または２個の基で置換されている）からなる群から独立的に選ばれ；
Ｒ7は、アリールアルキル基、アリール基、ヘテロアリール基、ヘテロシクロ基、Ｃ1〜Ｃ6アルキル基、Ｃ3〜Ｃ6アルキニル基、Ｃ3〜Ｃ6アルケニル基、Ｃ1〜Ｃ6カルボキシアルキル基、およびＣ1〜Ｃ6ヒドロキシアルキル基からなる群から選ばれ；
Ｒ8とＲ9とＲ10とＲ11は、ヒドリド基、ヒドロキシ基、Ｃ1〜Ｃ6アルキル基、アリール基、ａｒ−Ｃ1〜Ｃ6アルキル基、ヘテロアリール基、ヘテロａｒ−Ｃ1〜Ｃ6アルキル基、Ｃ2〜Ｃ6アルキニル基、Ｃ2〜Ｃ6アルケニル基、チオールＣ1〜Ｃ6アルキル基、Ｃ1〜Ｃ6アルキルチオＣ1〜Ｃ6アルキルシクロアルキル基、シクロアルキルＣ1〜Ｃ6アルキル基、ヘテロシクロアルキルＣ1〜Ｃ6アルキル基、Ｃ1〜Ｃ6アルコキシＣ1〜Ｃ6アルキル基、アラルコキシＣ1〜Ｃ6アルキル基、Ｃ1〜Ｃ6アルコキシＣ1〜Ｃ6アルコキシＣ1〜Ｃ6アルキル基、ヒドロキシＣ1〜Ｃ6アルキル基、ヒドロキシカルボニルＣ1〜Ｃ6アルキル基、ヒドロキシカルボニルａｒ−Ｃ1〜Ｃ6アルキル基、アミノカルボニルＣ1〜Ｃ6アルキル基、アリールオキシＣ1〜Ｃ6アルキル基、ヘテロアリールオキシＣ1〜Ｃ6アルキル基、アリールチオＣ1〜Ｃ6アルキル基、ヘテロアリールチオＣ1〜Ｃ6アルキル基、前記いずれかのチオ置換基のスルホキシドまたはスルホン、ペルフルオロＣ1〜Ｃ6アルキル基、トリフルオロメチルＣ1〜Ｃ6アルキル基、ハロＣ1〜Ｃ6アルキル基、アルコキシカルボニルアミノＣ1〜Ｃ6アルキル基、およびアミノＣ1〜Ｃ6アルキル基（このときアミノアルキル窒素は、（ｉ）非置換であるか、あるいは（ｉｉ）Ｃ1〜Ｃ6アルキル基、ａｒ−Ｃ1〜Ｃ6アルキル基、シクロアルキル基、およびＣ1〜Ｃ6アルカノイル基からなる群から独立的に選ばれる１個または２個の基で置換されている）からなる群から独立的に選ばれ、あるいは、Ｒ8とＲ9またはＲ10とＲ11が、それらが結合している炭素と一緒になってカルボニル基を形成し、あるいは、Ｒ8とＲ9、Ｒ10とＲ11、またはＲ8とＲ10が、それらが結合している原子と一緒になって５員〜８員の炭素環式の環、または窒素、酸素、もしくはイオウである１個または２個のヘテロ原子を含有する５員〜８員の複素環式の環を形成し、但しこのときＲ8とＲ9またはＲ10とＲ11の一方だけがヒドロキシであり；
Ｒ12とＲ12'は、ヒドリド基、Ｃ1〜Ｃ6アルキル基、アリール基、ａｒ−Ｃ1〜Ｃ6アルキル基、ヘテロアリール基、ヘテロアラルキル基、Ｃ2〜Ｃ6アルキニル基、Ｃ2〜Ｃ6アルケニル基、チオールＣ1〜Ｃ6アルキル基、シクロアルキル基、シクロアルキルＣ1〜Ｃ6アルキル基、ヘテロシクロアルキルＣ1〜Ｃ6アルキル基、Ｃ1〜Ｃ6アルコキシＣ1〜Ｃ6アルキル基、アリールオキシＣ1〜Ｃ6アルキル基、アミノＣ1〜Ｃ6アルキル基、Ｃ1〜Ｃ6アルコキシＣ1〜Ｃ6アルコキシＣ1〜Ｃ6アルキル基、ヒドロキシＣ1〜Ｃ6アルキル基、ヒドロキシカルボニルＣ1〜Ｃ6アルキル基、ヒドロキシカルボニルａｒ−Ｃ1〜Ｃ6アルキル基、アミノカルボニルＣ1〜Ｃ6アルキル基、アリールオキシＣ1〜Ｃ6アルキル基、ヘテロアリールオキシＣ1〜Ｃ6アルキル基、Ｃ1〜Ｃ6アルキルチオＣ1〜Ｃ6アルキル基、アリールチオＣ1〜Ｃ6アルキル基、ヘテロアリールチオＣ1〜Ｃ6アルキル基、前記いずれかのチオ置換基のスルホキシドまたはスルホン、ペルフルオロＣ1〜Ｃ6アルキル基、トリフルオロメチルＣ1〜Ｃ6アルキル基、ハロＣ1〜Ｃ6アルキル基、アルコキシカルボニルアミノＣ1〜Ｃ6アルキル基、およびアミノＣ1〜Ｃ6アルキル基（このときアミノアルキル窒素は、（ｉ）非置換であるか、あるいは（ｉｉ）Ｃ1〜Ｃ6アルキル基、ａｒ−Ｃ1〜Ｃ6アルキル基、シクロアルキル基、およびＣ1〜Ｃ6アルカノイル基からなる群から独立的に選ばれる１個または２個の基で置換されている）からなる群から独立的に選ばれ；
Ｒ13は、ヒドリド基、ベンジル基、フェニル基、Ｃ1〜Ｃ6アルキル基、Ｃ2〜Ｃ6アルキニル基、Ｃ2〜Ｃ6アルケニル基、およびＣ1〜Ｃ6ヒドロキシアルキル基からなる群から選ばれ；そして
Ｒ20は、（ａ）−Ｏ−Ｒ21（式中、Ｒ21は、ヒドリド基、Ｃ1〜Ｃ6アルキル基、アリール基、ａｒ−Ｃ1〜Ｃ6アルキル基、および医薬用として許容しうるカチオンからなる群から選ばれる）、または（ｂ）−ＮＨ−Ｏ−Ｒ22（式中、Ｒ22は選択的に除去しうる保護基である）である］
を有する中間体化合物。
【請求項１２０】  前記の選択的に除去しうる保護基が、２−テトラヒドロピラニル基、Ｃ1〜Ｃ6アシル基、アロイル基、ベンジル基、ｐ−メトキシベンジルオキシカルボニル基、ベンジルオキシカルボニル基、Ｃ1〜Ｃ6アルコキシカルボニル基、Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ−ＣＨ2−基、Ｃ1〜Ｃ6アルコキシＣ1〜Ｃ6アルコキシ−ＣＨ2−基、およびｏ−ニトロフェニル基からなる群から選ばれる、請求項１１９記載の中間体化合物。
【請求項１２１】  前記の求核置換可能な離脱基Ｄが、ハロ基、ニトロ基、アジド基、フェニルスルホキシド基、アリールオキシ基、Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ基、Ｃ1〜Ｃ6アルキルスルホネート基もしくはアリールスルホネート基、および３個の置換基が独立的にアリール、ａｒ−Ｃ1〜Ｃ6アルキル、またはＣ1〜Ｃ6アルキルである三置換アンモニウム基からなる群から選ばれる、請求項１１９記載の中間体化合物。
【請求項１２２】  前記ハロ基がフルオロである、請求項１１９記載の中間体化合物。
【請求項１２３】  ｇがゼロである、請求項１１９記載の中間体化合物。
【請求項１２４】  請求項５２記載の化合物を、医薬用として許容しうるキャリヤー中に溶解もしくは分散させて含んだ医薬用組成物。
【請求項１２５】  請求項６２記載の化合物を、医薬用として許容しうるキャリヤー中に溶解もしくは分散させて含んだ医薬用組成物。
【請求項１２６】  請求項６９記載の化合物を、医薬用として許容しうるキャリヤー中に溶解もしくは分散させて含んだ医薬用組成物。
【請求項１２７】  請求項８７記載の化合物を、医薬用として許容しうるキャリヤー中に溶解もしくは分散させて含んだ医薬用組成物。
【請求項１２８】  中間体化合物と他の部分とをカップリングさせる工程を含む、メタロプロテアーゼ阻害剤化合物生成物または中間体化合物生成物を形成させる方法であって、このとき前記中間体化合物が下記式ＶＩＢの構造を、そして前記生成物が下記式ＶＩＡの構造
【化４２】
2001523662.tif 000042
［式中、
ｇは０、１、または２であり；
Ｒ3'は、他の部分とのカップリングに対して反応性のカップリング置換基で置換されているアリール基またはヘテロアリール基であり；
Ｒ3は、所望により置換されたアリール基または所望により置換されたヘテロアリール基であって、前記アリール基またはヘテロアリール基が置換されているときは、該置換基が、（ａ）所望により置換されたシクロアルキル基、ヘテロシクロアルキル基、アリール基、ヘテロアリール基、アラルキル基、ヘテロアラルキル基、アラルコキシ基、へテロアラルコキシ基、アラルコキシアルキル基、アリールオキシアルキル基、アラルカノイルアルキル基、アリールカルボニルアルキル基、アラルキルアリール基、アリールオキシアルキルアリール基、アラルコキシアリール基、アリールアゾアリール基、アリールヒドラジノアリール基、アルキルチオアリール基、アリールチオアルキル基、アルキルチオアラルキル基、アラルキルチオアルキル基、アラルキルチオアリール基、前記いずれかのチオ置換基のスルホキシドもしくはスルホン、ならびにアリール基、ヘテロアリール基、シクロアルキル基、およびヘテロシクロアルキル基からなる群から選ばれる２つ以上の５員環もしくは６員環を含んだ縮合環構造体、からなる群から選ばれ、そして（ｂ）該置換基自体が、シアノ基、ペルフルオロアルキル基、トリフルオロメトキシ基、トリフルオロメチルチオ基、ハロアルキル基、トリフルオロメチルアルキル基、アラルコキシカルボニル基、アリールオキシカルボニル基、ヒドロキシ基、ハロ基、アルキル基、アルコキシ基、ニトロ基、チオール基、ヒドロキシカルボニル基、アリールオキシ基、アリールチオ基、アラルキル基、アリール基、アリールカルボニルアミノ基、ヘテロアリールオキシ基、ヘテロアリールチオ基、ヘテロアラルキル基、シクロアルキル基、ヘテロシクロオキシ基、ヘテロシクロチオ基、ヘテロシクロアミノ基、シクロアルキルオキシ基、シクロアルキルチオ基、ヘテロアラルコキシ基、ヘテロアラルキルチオ基、アラルコキシ基、アラルキルチオ基、アラルキルアミノ基、ヘテロシクロ基、ヘテロアリール基、アリールアゾ基、ヒドロキシカルボニルアルコキシ基、アルコキシカルボニルアルコキシ基、アルカノイル基、アリールカルボニル基、アラルカノイル基、アルカノイルオキシ基、アラルカノイルオキシ基、ヒドロキシアルキル基、ヒドロキシアルコキシ基、アルキルチオ基、アルコキシアルキルチオ基、アルコキシカルボニル基、アリールオキシアルコキシアリール基、アリールチオアルキルチオアリール基、アリールオキシアルキルチオアリール基、アリールチオアルコキシアリール基、ヒドロキシカルボニルアルコキシ基、ヒドロキシカルボニルアルキルチオ基、アルコキシカルボニルアルコキシ基、アルコキシカルボニルアルキルチオ基、アミノ基〔このときアミノ窒素は、（ｉ）非置換であるか、あるいは（ｉｉ）アルキル基、アリール基、ヘテロアリール基、アラルキル基、シクロアルキル基、アラルコキシカルボニル基、アルコキシカルボニル基、アリールカルボニル基、アラルカノイル基、ヘテロアリールカルボニル基、ヘテロアラルカノイル基、およびアルカノル基からなる群から独立的に選ばれる１個または２個置換基で置換されているか、あるいは（ｉｉｉ）アミノ窒素とそれに結合している２つの置換基とが一緒になって、窒素、酸素、もしくはイオウである０〜２個��追加ヘテロ原子を含んだ５員〜８員のヘテロシクロ環またはヘテロアリール環を形成し、このとき環自体が（ａ）非置換であるか、あるいは（ｂ）アリール基、アルキル基、ヘテロアリール基、アラルキル基、ヘテロアラルキル基、ヒドロキシ基、アルコキシ基、アルカノイル基、シクロアルキル基、ヘテロシクロアルキル基、アルコキシカルボニル基、ヒドロキシアルキル基、トリフルオロメチル基、ベンゾ縮合ヘテロシクロアルキル基、ヒドロキシアルコキシアルキル基、アラルコキシカルボニル基、ヒドロキシカルボニル基、アリールオキシカルボニル基、ベンゾ縮合ヘテロシクロアルコキシ基、ベンゾ縮合シクロアルキルカルボニル基、ヘテロシクロアルキルカルボニル基、およびシクロアルキルカルボニル基からなる群から独立的に選ばれる１個または２個の基で置換されている〕、カルボニルアミノ基〔このときカルボニルアミノ窒素は、（ｉ）非置換であるか、あるいは（ｉｉ）アミノ酸の反応アミンであるか、あるいは（ｉｉｉ）アルキル基、ヒドロキシアルキル基、ヒドロキシヘテロアラルキル基、シクロアルキル基、アラルキル基、トリフルオロメチルアルキル基、ヘテロシクロアルキル基、ベンゾ縮合ヘテロシクロアルキル基、ベンゾ縮合ヘテロシクロアルキル基、ベンゾ縮合シクロアルキル基、およびＮ,Ｎ−ジアルキル置換アルキルアミノ−アルキル基からなる群から選ばれる１個または２個の基で置換されているか、あるいは（ｉｖ）カルボキサミド窒素とそれに結合している２個の置換基とが一緒になって、それ自体が非置換であるか、あるいはアルキル基、アルコキシカルボニル基、ニトロ基、ヘテロシクロアルキル基、ヒドロキシ基、ヒドロキシカルボニル基、アリール基、アラルキル基、ヘテロアラルキル基、およびアミノ基（このときアミノ窒素は、（ｉ）非置換であるか、あるいは（ｉｉ）アルキル基、アリール基、およびヘテロアリール基からなる群から独立的に選ばれる１個または２個の置換基で置換されているか、あるいは（ｉｉｉ）アミノ窒素とそれに結合している２個の置換基とが一緒になって、５員〜８員のヘテロシクロ環またはヘテロアリール環を形成する）からなる群から独立的に選ばれる１個または２個の基で置換された５員〜８員のヘテロシクロ環、ヘテロアリール環、またはベンゾ縮合ヘテロシクロアルキル環を形成する〕、およびアミノアルキル基〔このときアミノアルキル窒素は、（ｉ）非置換であるか、あるいは（ｉｉ）アルキル基、アリール基、アラルキル基、シクロアルキル基、アラルコキシカルボニル基、アルコキシカルボニル基、およびアルカノイル基からなる群から独立的に選ばれる１個または２個の置換基で置換されているか、あるいは（ｉｉｉ）アミノアルキル窒素とそれに結合している２個の置換基が一緒になって、５員〜８員のヘテロシクロ環またはヘテロアリール環を形成する〕からなる群から独立的に選ばれる１個以上の置換基で所望により置換されている；
ｍは０、１、または２であり；
ｎは０、１、または２であり；
ｐは０、１、または２であり；
ｍとｎとｐとの総和が１、２、３、または４であり；
（ａ）Ｘ、Ｙ、およびＺのうちの１つが、Ｃ(Ｏ)、ＮＲ6、Ｏ、Ｓ、Ｓ(Ｏ)、Ｓ(Ｏ)2、およびＮＳ(Ｏ)2Ｒ7からなる群から選ばれ、Ｘ、Ｙ、およびＺの残りの２つがＣＲ8Ｒ9およびＣＲ10Ｒ11であり、あるいは
（ｂ）ＸとＺ、またはＺとＹが一緒になって、ＮＲ6Ｃ(Ｏ)、ＮＲ6Ｓ(Ｏ)、ＮＲ6Ｓ(Ｏ)2、ＮＲ6Ｓ、ＮＲ6Ｏ、ＳＳ、ＮＲ6ＮＲ6、およびＯＣ(Ｏ)からなる群から選ばれる部分を構成し、Ｘ、Ｙ、およびＺの残りの１つがＣＲ8Ｒ9であり、あるいは
（ｃ）ｎが０であり、Ｘ、Ｙ、およびＺが一緒になって
【化４３】
2001523662.tif 000043
からなる群から選ばれる部分を構成し、このとき波線は記載の環の原子に対する結合であり；
Ｒ6とＲ6'は、ヒドリド基、Ｃ1〜Ｃ6アルカノイル基、Ｃ6アリールＣ1〜Ｃ6アルキル基、アロイル基、ビス（Ｃ1〜Ｃ6アルコキシＣ1〜Ｃ6アルキル）Ｃ1〜Ｃ6アルキル基、Ｃ1〜Ｃ6アルキル基、Ｃ1〜Ｃ6ハロアルキル基、Ｃ1〜Ｃ6ペルフルオロアルキル基、Ｃ1〜Ｃ6トリフルオロメチルアルキル基、Ｃ1〜Ｃ6ペルフルオロアルコキシＣ1〜Ｃ6アルキル基、Ｃ1〜Ｃ6アルコキシＣ1〜Ｃ6アルキル基、Ｃ3〜Ｃ6シクロアルキル基、Ｃ3〜Ｃ8ヘテロシクロアルキル基、Ｃ3〜Ｃ8ヘテロシクロアルキルカルボニル基、Ｃ6アリール基、Ｃ5〜Ｃ6ヘテロシクロ基、Ｃ5〜Ｃ6ヘテロアリール基、Ｃ3〜Ｃ8シクロアルキＣ1〜Ｃ6アルキル基、Ｃ6アリールオキシＣ1〜Ｃ6アルキル基、ヘテロアリールオキシＣ1〜Ｃ6アルキル基、ヘテロアリールＣ1〜Ｃ6アルコキシＣ1〜Ｃ6アルキル基、ヘテロアリールチオＣ1〜Ｃ6アルキル基、Ｃ6アリールスルホニル基、Ｃ1〜Ｃ6アルキルスルホニル基、Ｃ5〜Ｃ6ヘテロアリールスルホニル基、カルボキシＣ1〜Ｃ6アルキル基、Ｃ1〜Ｃ4アルコキシカルボニルＣ1〜Ｃ6アルキル基、アミノカルボニル基、Ｃ1〜Ｃ6アルキルイミノカルボニル基、Ｃ6アリールイミノカルボニル基、Ｃ5〜Ｃ6ヘテロシクロイミノカルボニル基、Ｃ6アリールチオＣ1〜Ｃ6アルキル基、Ｃ1〜Ｃ6アルキルチオＣ1〜Ｃ6アルキル基、Ｃ6アリールチオＣ3〜Ｃ6アルケニル基、Ｃ1〜Ｃ4アルキルチオＣ3〜Ｃ6アルケニル基、Ｃ5〜Ｃ6ヘテロアリールＣ1〜Ｃ6アルキル基、ハロＣ1〜Ｃ6アルカノイル基、ヒドロキシＣ1〜Ｃ6アルカノイル基、チオールＣ1〜Ｃ6アルカノイル基、Ｃ3〜Ｃ6アルケニル基、Ｃ3〜Ｃ6アルキニル基、Ｃ1〜Ｃ4アルコキシＣ1〜Ｃ4アルキル基、Ｃ1〜Ｃ5アルコキシカルボニル基、アリールオキシカルボニル基、ＮＲ8Ｒ9−Ｃ1〜Ｃ5アルキルカルボニル基、ヒドロキシＣ1〜Ｃ5アルキル基、アミノカルボニル基（このときアミノカルボニル窒素は、（ｉ）非置換であるか、あるいは（ｉｉ）Ｃ1〜Ｃ6アルキル基、ａｒ−Ｃ1〜Ｃ6アルキル基、Ｃ3〜Ｃ8シクロアルキル基、およびＣ1〜Ｃ6アルカノイル基からなる群から独立的に選ばれる１個または２個の基で置換されている）、ヒドロキシアミノカルボニル基、アミノスルホニル基（このときアミノスルホニル窒素は、（ｉ）非置換であるか、あるいは（ｉｉ）Ｃ1〜Ｃ6アルキル基、ａｒ−Ｃ1〜Ｃ6アルキル基、Ｃ3〜Ｃ8シクロアルキル基、およびＣ1〜Ｃ6アルカノイル基からなる群から独立的に選ばれる１個または２個の基で置換されている）、アミノＣ1〜Ｃ6アルキルスルホニル基（このときアミノＣ1〜Ｃ6アルキルスルホニル窒素は、（ｉ）非置換であるか、あるいは（ｉｉ）Ｃ1〜Ｃ6アルキル基、ａｒ−Ｃ1〜Ｃ6アルキル基、Ｃ3〜Ｃ8シクロアルキル基、およびＣ1〜Ｃ6アルカノイル基からなる群から独立的に選ばれる１個または２個の基で置換されている）、およびアミノＣ1〜Ｃ6アルキル基（このときアミノアルキル窒素は、（ｉ）非置換であるか、あるいは（ｉｉ）Ｃ1〜Ｃ6アルキル基、ａｒ−Ｃ1〜Ｃ6アルキル基、Ｃ3〜Ｃ8シクロアルキル基、およびＣ1〜Ｃ6アルカノイル基からなる群から独立的に選ばれる１個または２個の基で置換されている）からなる群から独立的に選ばれ；
Ｒ7は、アリールアルキル基、アリール基、ヘテロアリール基、ヘテロシクロ基、Ｃ1〜Ｃ6アルキル基、Ｃ3〜Ｃ6アルキニル基、Ｃ3〜Ｃ6アルケニル基、Ｃ1〜Ｃ6カルボキシアルキル基、およびＣ1〜Ｃ6ヒドロキシアルキル基からなる群から選ばれ；
Ｒ8とＲ9とＲ10とＲ11は、ヒドリド基、ヒドロキシ基、Ｃ1〜Ｃ6アルキル基、アリール基、ａｒ−Ｃ1〜Ｃ6アルキル基、ヘテロアリール基、ヘテロａｒ−Ｃ1〜Ｃ6アルキル基、Ｃ2〜Ｃ6アルキニル基、Ｃ2〜Ｃ6アルケニル基、チオールＣ1〜Ｃ6アルキル基、Ｃ1〜Ｃ6アルキルチオＣ1〜Ｃ6アルキルシクロアルキル基、シクロアルキルＣ1〜Ｃ6アルキル基、ヘテロシクロアルキルＣ1〜Ｃ6アルキル基、Ｃ1〜Ｃ6アルコキシＣ1〜Ｃ6アルキル基、アラルコキシＣ1〜Ｃ6アルキル基、Ｃ1〜Ｃ6アルコキシＣ1〜Ｃ6アルコキシＣ1〜Ｃ6アルキル基、ヒドロキシＣ1〜Ｃ6アルキル基、ヒドロキシカルボニルＣ1〜Ｃ6アルキル基、ヒドロキシカルボニルａｒ−Ｃ1〜Ｃ6アルキル基、アミノカルボニルＣ1〜Ｃ6アルキル基、アリールオキシＣ1〜Ｃ6アルキル基、ヘテロアリールオキシＣ1〜Ｃ6アルキル基、アリールチオＣ1〜Ｃ6アルキル基、ヘテロアリールチオＣ1〜Ｃ6アルキル基、前記いずれかのチオ置換基のスルホキシドまたはスルホン、ペルフルオロＣ1〜Ｃ6アルキル基、トリフルオロメチルＣ1〜Ｃ6アルキル基、ハロＣ1〜Ｃ6アルキル基、アルコキシカルボニルアミノＣ1〜Ｃ6アルキル基、およびアミノＣ1〜Ｃ6アルキル基（このときアミノアルキル窒素は、（ｉ）非置換であるか、あるいは（ｉｉ）Ｃ1〜Ｃ6アルキル基、ａｒ−Ｃ1〜Ｃ6アルキル基、シクロアルキル基、およびＣ1〜Ｃ6アルカノイル基からなる群から独立的に選ばれる１個または２個の基で置換されている）からなる群から独立的に選ばれ、あるいは、Ｒ8とＲ9またはＲ10とＲ11が、それらが結合している炭素と一緒になってカルボニル基を形成し、あるいは、Ｒ8とＲ9、Ｒ10とＲ11、またはＲ8とＲ10が、それらが結合している原子と一緒になって５員〜８員の炭素環式の環、または窒素、酸素、もしくはイオウである１個または２個のヘテロ原子を含有する５員〜８員の複素環式の環を形成し、但しこのときＲ8とＲ9またはＲ10とＲ11の一方だけがヒドロキシであり；
Ｒ12とＲ12'は、ヒドリド基、Ｃ1〜Ｃ6アルキル基、アリール基、ａｒ−Ｃ1〜Ｃ6アルキル基、ヘテロアリール基、ヘテロアラルキル基、Ｃ2〜Ｃ6アルキニル基、Ｃ2〜Ｃ6アルケニル基、チオールＣ1〜Ｃ6アルキル基、シクロアルキル基、シクロアルキルＣ1〜Ｃ6アルキル基、ヘテロシクロアルキルＣ1〜Ｃ6アルキル基、Ｃ1〜Ｃ6アルコキシＣ1〜Ｃ6アルキル基、アリールオキシＣ1〜Ｃ6アルキル基、アミノＣ1〜Ｃ6アルキル基、Ｃ1〜Ｃ6アルコキシＣ1〜Ｃ6アルコキシＣ1〜Ｃ6アルキル基、ヒドロキシＣ1〜Ｃ6アルキル基、ヒドロキシカルボニルＣ1〜Ｃ6アルキル基、ヒドロキシカルボニルａｒ−Ｃ1〜Ｃ6アルキル基、アミノカルボニルＣ1〜Ｃ6アルキル基、アリールオキシＣ1〜Ｃ6アルキル基、ヘテロアリールオキシＣ1〜Ｃ6アルキル基、Ｃ1〜Ｃ6アルキルチオＣ1〜Ｃ6アルキル基、アリールチオＣ1〜Ｃ6アルキル基、ヘテロアリールチオＣ1〜Ｃ6アルキル基、前記いずれかのチオ置換基のスルホキシドまたはスルホン、ペルフルオロＣ1〜Ｃ6アルキル基、トリフルオロメチルＣ1〜Ｃ6アルキル基、ハロＣ1〜Ｃ6アルキル基、アルコキシカルボニルアミノＣ1〜Ｃ6アルキル基、およびアミノＣ1〜Ｃ6アルキル基（このときアミノアルキル窒素は、（ｉ）非置換であるか、あるいは（ｉｉ）Ｃ1〜Ｃ6アルキル基、ａｒ−Ｃ1〜Ｃ6アルキル基、シクロアルキル基、およびＣ1〜Ｃ6アルカノイル基からなる群から独立的に選ばれる１個または２個の基で置換されている）からなる群から独立的に選ばれ；
Ｒ13は、ヒドリド基、ベンジル基、フェニル基、Ｃ1〜Ｃ6アルキル基、Ｃ2〜Ｃ6アルキニル基、Ｃ2〜Ｃ6アルケニル基、およびＣ1〜Ｃ6ヒドロキシアルキル基からなる群から選ばれ；そして
Ｒ20は、（ａ）−Ｏ−Ｒ21（式中、Ｒ21は、ヒドリド基、Ｃ1〜Ｃ6アルキル基、アリール基、ａｒ−Ｃ1〜Ｃ6アルキル基、および医薬用として許容しうるカチオンからなる群から選ばれる）、または（ｂ）−ＮＨ−Ｏ−Ｒ22（式中、Ｒ22は選択的に除去しうる護基である）である］
を有する前記方法。
【請求項１２９】  前記生成物を回収する工程をさらに含む、請求項１２８記載の方法。
【請求項１３０】  Ｒ20が−ＮＨ−Ｏ−Ｒ22（式中、Ｒ22は選択的に除去しうる保護基である）である、請求項１２８記載の方法。
【請求項１３１】  前記の選択的に除去しうる保護基が、２−テトラヒドロピラニル基、Ｃ1〜Ｃ6アシル基、アロイル基、ベンジル基、ｐ−メトキシベンジルオキシカルボニル基、ベンジルオキシカルボニル基、Ｃ1〜Ｃ6アルコキシカルボニル基、Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ−ＣＨ2−基、Ｃ1〜Ｃ6アルコキシＣ1〜Ｃ6アルコキシ−ＣＨ2−基、ｏ−ニトロフェニル基、ペプチド合成樹脂からなる群から選ばれる、請求項１３０記載の方法。
【請求項１３２】  前記カップリング置換基が求核置換可能な離脱基である、請求項１２８記載の方法。
【請求項１３３】  前記の求核置換可能な離脱基が、ハロ基、ニトロ基、アジド基、フェニルスルホキシド基、アリールオキシ基、Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ基、Ｃ1〜Ｃ6アルキルスルホネート基もしくはアリールスルホネート基、および３個の置換基が独立的にアリール、ａｒ−Ｃ1〜Ｃ6アルキル、またはＣ1〜Ｃ6アルキルである三置換アンモニウム基からなる群から選ばれる、請求項１２２記載の方法。
【請求項１３４】  ｇが２である、請求項１２８記載の方法。
【請求項１３５】  前記Ｒ3のアリール基またはヘテロアリール基がアリール基である、請求項１２８記載の方法。
【請求項１３６】  式ＶＩの構造に相当する前記中間体が下記式ＶＩＩＡの構造
【化４４】
2001523662.tif 000044
（式中、Ｄは、前記の求核置換可能な離脱基であって、ハロ基、ニトロ基、アジド基、フェニルスルホキシド基、アリールオキシ基、Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ基、Ｃ1〜Ｃ6アルキルスルホネート基もしくはアリールスルホネート基、および３個の置換基が独立的にアリール、ａｒ−Ｃ1〜Ｃ6アルキル、またはＣ1〜Ｃ6アルキルである三置換アンモニウム基からなる群から選ばれる）を有する、請求項１２８記載の方法。
【請求項１３７】  前記生成物を回収するさらなる工程を含む、請求項１２８記載の方法。
【請求項１３８】  前記保護基Ｒ22を選択的に除去するさらなる工程を含む、請求項１２８記載の方法。
【請求項１３９】  前記保護基Ｒ22が、前記生成物を回収するさらなる工程を施した後に除去される、請求項１３８記載の方法。
【請求項１４０】  前記保護基Ｒ22が２−テトラヒドロピラニル基である、請求項１３９記載の方法。
【請求項１４１】  回収後の前記生成物におけるＲ21がヒドリドであり、２−テトラヒドロピラニル基、Ｃ1〜Ｃ6アシル基、アロイル基、ベンジル基、ｐ−メトキシベンジルオキシカルボニル基、ベンジルオキシカルボニル基、Ｃ1〜Ｃ6アルコキシカルボニル基、Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ−ＣＨ2−基、Ｃ1〜Ｃ6アルコキシＣ1〜Ｃ6アルコキシ−ＣＨ2−基、ｏ−ニトロフェニル基、ペプチド合成樹脂からなる群から選ばれる選択的に除去しうる保護基とその酸素とが反応するヒドロキシルアミンまたはヒドロキシルアミンと、前記生成物とを反応させて、ヒドロキサム酸生成物または保護されたヒドロキサム酸塩生成物を形成させるさらなる工程を含む、請求項１２９記載の方法。
【請求項１４２】  形成された生成物を回収するさらなる工程を含む、請求項１４１記載の方法。