【手続補正書】
【提出日】平成17年6月13日(2005.6.13)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
広い態様では、本発明は、次式（Ｉ）の置換アミノアルコール
【化１】
2004535424.tif 000001
又は薬剤として許容可能なその塩及びエステル
［式中、Ｂは、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ１０直鎖もしくは分枝鎖アルキルであり；
Ｒ２０は、Ｈ又はＣ１〜６アルキルもしくはアルケニルであり；
ｎは、０又は１であり；
Ｒ１は、
（Ｉ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、（Ｃ１〜Ｃ３アルキル及びＣ１〜Ｃ３アルコキシによって任意選択で置換された）Ｃ１〜Ｃ７アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは、−Ｈ又はＣ１〜Ｃ６アルキルである）、−ＯＣ＝ＯＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは上記で定義したとおり）からなる群から選択された１個、２個、又は３個の置換基によって任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、
（ＩＩ）−ＣＨ２−Ｓ（Ｏ）０〜２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
（ＩＩＩ）−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｓ（Ｏ）０〜２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
（ＩＶ）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは、−Ｈ又はＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、又は３個の置換基によって任意選択で置換された、１個又は２個の二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニル、
（Ｖ）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは、−Ｈ又はＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、又は３個の置換基によって任意選択で置換された、１個又は２個の三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニル、
（ＶＩ）−（ＣＨ２）ｎ１−（Ｒ１−アリール）［式中、ｎ１は０又は１であり、Ｒ１−アリールは、そのアリール環が１個、２個、３個、又は４個の以下の置換基によって任意選択で置換されたフェニル、１−ナフチル、２−ナフチル及びインダニル、インデニル、ジヒドロナフタリル、又はテトラリニルであって、その置換基は、
（Ａ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは上記で定義したとおり）、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシからなる群から選択された１個、２個、又は３個の置換基によって任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、
（Ｂ）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、及びＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは、−Ｈ又はＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、又は３個の置換基によって任意選択で置換された、１個又は２個の二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニル、
（Ｃ）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、及びＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは、−Ｈ又はＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、又は３個の置換基によって任意選択で置換された、１個又は２個の三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニル、
（Ｄ）−Ｆ、Ｃｌ、−Ｂｒ、又はＩ、
（Ｆ）１個、２個、又は３個の−Ｆによって任意選択で置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
（Ｇ）−ＮＲＮ−２ＲＮ−３（ＲＮ−２及びＲＮ−３は以下に定義したとおり）、
（Ｈ）−ＯＨ、
（Ｉ）−Ｃ≡Ｎ、
（Ｊ）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは、−Ｈ又はＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、又は３個の置換基によって任意選択で置換されたＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、
（Ｋ）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、
（Ｌ）−ＳＯ２−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは上記で定義したとおり）、
（Ｍ）−ＣＯ−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは上記で定義したとおり）、又は
（Ｎ）−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）である］、
（ＶＩＩ）−（ＣＨ２）ｎ１−（Ｒ１−ヘテロアリール）［式中、ｎ１は上記で定義したとおりであり、Ｒ１−ヘテロアリールは、
（Ａ）ピリジニル、
（Ｂ）ピリミジニル、
（Ｃ）キノリニル、
（Ｆ）ベンゾチエニル、
（Ｇ）インドリル、
（Ｈ）インドリニル、
（Ｉ）ピリダジニル、
（Ｊ）ピラジニル、
（Ｋ）イソインドリル、
（Ｌ）イソキノリル、
（Ｍ）キナゾリニル、
（Ｎ）キノキサリニル、
（Ｏ）フタラジニル、
（Ｐ）イミダゾリル、
（Ｑ）イソオキサゾリル、
（Ｒ）ピラゾリル、
（Ｓ）オキサゾリル、
（Ｔ）チアゾリル、
（Ｕ）インドリジニル、
（Ｖ）インダゾリル、
（Ｗ）ベンゾチアゾリル、
（Ｘ）ベンズイミダゾリル、
（Ｙ）ベンゾフラニル、
（Ｚ）フラニル、
（ＡＡ）チエニル、
（ＢＢ）ピロリル、
（ＣＣ）オキサジアゾリル、
（ＤＤ）チアジアゾリル、
（ＥＥ）トリアゾリル、
（ＦＦ）テトラゾリル、
（ＩＩ）オキサゾロピリジニル、
（ＪＪ）イミダゾピリジニル、
（ＫＫ）イソチアゾリル、
（ＬＬ）ナフチリジニル、
（ＭＭ）シンノリニル、
（ＮＮ）カルバゾリル、
（ＯＯ）β−カルボリニル、
（ＰＰ）イソクロマニル、
（ＱＱ）クロマニル、
（ＳＳ）テトラヒドロイソキノリニル、
（ＴＴ）イソインドリニル、
（ＵＵ）イソベンゾテトラヒドロフラニル、
（ＶＶ）イソベンゾテトラヒドロチエニル、
（ＷＷ）イソベンゾチエニル、
（ＸＸ）ベンズオキサゾリル、
（ＹＹ）ピリドピリジニル、
（ＺＺ）ベンゾテトラヒドロフラニル、
（ＡＡＡ）ベンゾテトラヒドロチエニル、
（ＢＢＢ）プリニル、
（ＣＣＣ）ベンゾジオキソリル、
（ＤＤＤ）トリアジニル、
（ＥＥＥ）フェノキサジニル、
（ＦＦＦ）フェノチアジニル、
（ＧＧＧ）プテリジニル、
（ＨＨＨ）ベンゾチアゾリル、
（ＩＩＩ）イミダゾピリジニル、
（ＪＪＪ）イミダゾチアゾリル、
（ＫＫＫ）ジヒドロベンズイソキサジニル、
（ＬＬＬ）ベンズイソキサジニル、
（ＭＭＭ）ベンズオキサジニル、
（ＮＮＮ）ジヒドロベンズイソチアジニル、
（ＯＯＯ）ベンゾピラニル、
（ＰＰＰ）ベンゾチオピラニル、
（ＱＱＱ）クマリニル、
（ＲＲＲ）イソクマリニル、
（ＳＳＳ）クロモニル、
（ＴＴＴ）クロマノニル、及び
（ＵＵＵ）ピリジニル−Ｎ−オキシド
からなる群から選択され、
Ｒ１−ヘテロアリール基は、Ｒ１−ヘテロアリール基への新規の結合が水素原子及びその結合と入れ替わる前のその水素で置換された、親ＲＮ−ヘテロアリール基のいずれかの環上原子によって−（ＣＨ２）ｎ１−に結合しており、ヘテロアリールは、
（１）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは、上記で定義したとおり）、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシからなる群から選択された１個、２個、又は３個の置換基によって任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、
（２）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは、−Ｈ又はＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、又は３個の置換基によって任意選択で置換された、１個又は２個の二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニル、
（３）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは、−Ｈ又はＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、又は３個の置換基によって任意選択で置換された、１個又は２個の三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニル、
（４）−Ｆ、Ｃｌ、−Ｂｒ、又はＩ、
（６）１個、２個、又は３個の−Ｆによって任意選択で置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
（７）−ＮＲＮ−２ＲＮ−３（ＲＮ−２及びＲＮ−３は以下に定義したとおり）、
（８）−ＯＨ、
（９）−Ｃ≡Ｎ、
（１０）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは、−Ｈ又はＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、又は３個の置換基によって任意選択で置換されたＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、
（１１）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、
（１２）−ＳＯ２−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは上記で定義したとおり）、
（１３）−ＣＯ−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは上記で定義したとおり）、又は
（１４）−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）
のうちの１個、２個、３個、又は４個によって任意選択で置換されており、ただし、ｎ１が０であるとき、Ｒ１−ヘテロアリールは炭素鎖に窒素で結合しない］、
（ＶＩＩＩ）−（ＣＨ２）ｎ１−（Ｒ１−複素環）［式中、ｎ１は上記で定義したとおりであり、Ｒ１−複素環は、
（Ａ）モルホリニル、
（Ｂ）チオモルホリニル、
（Ｃ）チオモルホリニルＳ−オキシド、
（Ｄ）チオモルホリニルＳ，Ｓ−ジオキシド、
（Ｅ）ピペラジニル、
（Ｆ）ホモピペラジニル、
（Ｇ）ピロリジニル、
（Ｈ）ピロリニル、
（Ｉ）テトラヒドロピラニル、
（Ｊ）ピペリジニル、
（Ｋ）テトラヒドロフラニル、
（Ｌ）テトラヒドロチエニル、
（Ｍ）ホモピペリジニル、
（Ｎ）ホモモルホリニル、
（Ｏ）ホモチオモルホリニル、
（Ｐ）ホモモルホリニルＳ−オキシド、
（Ｑ）ホモチオモルホリニルＳ，Ｓ−ジオキシド、及び
（Ｒ）オキサゾリジノニル
からなる群から選択され、
Ｒ１−複素環基は、Ｒ１−複素環基への新規の結合が水素原子及びその結合と入れ替わる前のその水素で置換された、親Ｒ１−複素環基のいずれかの原子によって結合しており、複素環は、
（１）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは上記で定義したとおり）、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシからなる群から選択された１個、２個、又は３個の置換基によって任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、
（２）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは、−Ｈ又はＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、又は３個の置換基によって任意選択で置換された、１個又は２個の二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニル、
（３）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、及びＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは、−Ｈ又はＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、又は３個の置換基によって任意選択で置換された、１個又は２個の三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニル、
（４）−Ｆ、Ｃｌ、−Ｂｒ、又はＩ、
（５）Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
（６）１個、２個、又は３個の−Ｆによって任意選択で置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
（７）−ＮＲＮ−２ＲＮ−３（ＲＮ−２及びＲＮ−３は以下に定義したとおり）、
（８）−ＯＨ、
（９）−Ｃ≡Ｎ、
（１０）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは、−Ｈ又はＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、又は３個の置換基によって任意選択で置換されたＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、
（１１）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、
（１２）−ＳＯ２−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは上記で定義したとおり）、
（１３）−ＣＯ−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは上記で定義したとおり）、
（１４）−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、又は
（１５）＝Ｏ
のうちの１個、２個、３個、又は４個によって任意選択で置換されており、ただし、ｎ１が０であるとき、Ｒ１−複素環は炭素鎖に窒素で結合しない］、あるいは
（ＩＸ）Ｇ−Ｌ−Ａ−Ｗ−［式中、Ａは、（Ｉ）その環が１個又は２個の以下の置換基によって任意選択で置換されたフェニル、１−ナフチル、２−ナフチル、インダニル、インデニル、ジヒドロナフタリル、テトラリニル、シクロペンチル、シクロヘキシル、及びシクロヘプチルであって、その置換基が、
（Ａ）−ＮＯ２、
（Ｂ）−Ｃ≡Ｎ、
（Ｃ）−Ｎ（Ｒ）ＣＯ（Ｒ’）Ｒ（Ｒ’は以下で定義する）、
（Ｄ）−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−５（ＲＮ−５は、
（ａ）Ｃ１〜Ｃ６アルキルと
（ｂ）−（ＣＨ２）０〜２−（Ｒ１−アリール）（Ｒ１−アリールは上記で定義したとおり）
とからなる群から選択されている）、
（Ｅ）−ＮＨ−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−５（ＲＮ−５は上記で定義したとおり）、
（Ｆ）−Ｏ−（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）−ＣＯＯＨ、
（Ｇ）ＮＲＲ’（Ｒ、Ｒ’は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−（ＣＨ２）０〜２−（Ｒ１−アリール）であり、Ｒ１−アリールは上記で定義したとおりである）、
（Ｈ）−ＳＲ（Ｒは、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−（ＣＨ２）０〜２−（Ｒ１−アリール）であり、Ｒ１−アリールは上記で定義したとおりである）、
（Ｉ）−ＣＨ２ＯＨ、
（Ｊ）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、
（Ｋ）−ＣＯＮＲＲ’（Ｒ、Ｒ’は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−（ＣＨ２）０〜２−（Ｒ１−アリール）であり、Ｒ１−アリールは上記で定義したとおりである）、
（Ｌ）−ＳＯ２ＮＲＲ’（Ｒ、Ｒ’は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルである）、
（Ｍ）−ＣＯＯＨ、
（Ｎ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
（Ｏ）１個又は２個の二重結合を有する−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、又は
（Ｐ）１個又は２個の三重結合を有する−Ｃ２〜Ｃ６アルキニル
であり、（Ｎ）、（Ｏ）、及び（Ｐ）はそれぞれ出現するごとに、−ＣＦ３、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、Ｃ１〜Ｃ３アルキオキシ（ａｌｋｙｏｘｙ）、−ＯＣＦ３、−ＮＨ２、−ＯＨ、及びＣＮのうちの１個から３個によって任意選択で置換されていてもよく、ただし、Ｇ、Ｌ、及びＷをすべて不在とすることはできないもの；
（ＩＩ）上記で定義したようなＲ１−ヘテロアリールであって、Ｒ１−ヘテロアリール基は、環上炭素原子によって置換基Ｗに結合しており、Ｒ１−ヘテロアリールが、
（Ａ）−ＮＯ２、
（Ｂ）−Ｃ≡Ｎ、
（Ｃ）−Ｎ（Ｒ）ＣＯ（Ｒ’）（Ｒ、Ｒ’は上記で定義したとおり）、
（Ｄ）−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−５（ＲＮ−５は、
（ａ）Ｃ１〜Ｃ６アルキルと
（ｂ）−（ＣＨ２）０〜２−（Ｒ１−アリール）（Ｒ１−アリールは上記で定義したとおり）
とからなる群から選択されている）、
（Ｅ）−ＮＨ−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−５（ＲＮ−５は上記で定義したとおり）、
（Ｆ）−Ｏ−（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）−ＣＯＯＨ、
（Ｇ）ＮＲＲ’（Ｒ、Ｒ’は、それぞれ独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及び（ＣＨ２）０〜２−（Ｒ１−アリール）であり、Ｒ１−アリールは上記で定義したとおりである）、
（Ｈ）−ＳＲ（Ｒ及びＲ１−アリールは上記で定義したとおり）、
（Ｉ）−ＣＨ２ＯＨ、
（Ｊ）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、
（Ｋ）−ＣＯＮＲＲ’（Ｒ、Ｒ’、及びＲ１−アリールは上記で定義したとおり）、
（Ｌ）−ＳＯ２ＮＲＲ’（Ｒ、Ｒ’は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルである）、
（Ｍ）−ＣＯＯＨ、
（Ｎ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
（Ｏ）１個又は２個の二重結合を有する−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、及び
（Ｐ）１個又は２個の三重結合を有する−Ｃ２〜Ｃ６アルキニル
からなる群からそれぞれ独立に選択された１個、２個、３個、又は４個の置換基によって任意選択で置換されており、
（Ｎ）、（Ｏ）、及び（Ｐ）がそれぞれ出現するごとに、−ＣＦ３、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、Ｃ１〜Ｃ３アルキオキシ、−ＯＣＦ３、−ＮＨ２、−ＯＨ、及びＣＮからなる群からそれぞれ独立に選択された１個から３個の置換基によって任意選択で置換されていてもよく、ただし、Ｇ、Ｌ、及びＷをすべて不在とすることはできないもの、あるいは
（ＩＩＩ）上記で定義したようなＲ１−複素環であって、Ｒ１−複素環基は、環上炭素原子によって置換基Ｗに結合しており、Ｒ１−ヘテロアリールが、
（１）＝Ｏ、
（２）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、
（３）−ＣＦ３、
（４）−Ｆ、Ｃｌ、−Ｂｒ、又はＩ、
（５）Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、
（６）−Ｏ−ＣＦ３、
（７）−ＮＨ２、
（８）−ＯＨ、及び
（９）−Ｃ≡Ｎ
からなる群からそれぞれ独立に選択された１個から２個の置換基によって任意選択で置換されており、ただし、Ｇ、Ｌ、及びＷをすべて不在とすることはできないものであり、
Ｗは、−Ｓ（Ｏ）０〜２−、−Ｏ−、−Ｎ−、又は不在であり、Ｎは、Ｃ１〜Ｃ４アルキルによって任意選択で置換されており、
2004535424.tif 000002
結合であり、あるいはＬは、Ｇが不在であるとき不在であり、Ｒａ及びＲｂは、それぞれ独立に、Ｈ；ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、及び最高で５個のＦによって任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ４アルキルであり；
Ｇは、
（Ｉ）−Ｃ１〜Ｃ１０アルキルであって、
（Ａ）−ＣＯＯＨ、
（Ｂ）−ＣＯ−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、
（Ｃ）Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
（Ｄ）−ＯＨ、
（Ｅ）−ＮＨ２、
（Ｆ）１個から５個の−Ｆによって任意選択で置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
（Ｇ）−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）、
（Ｈ）１個又は２個の二重結合を有する−Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、
（Ｉ）１個又は２個の三重結合を有する−Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、
（Ｊ）１個の二重結合及び１個の三重結合を有する−Ｃ４〜Ｃ１０ヒドロカルビル鎖、
（Ｋ）−Ｒ１−アリール（Ｒ１−アリールは上記で定義したとおり）、
（Ｌ）−Ｒ１−ヘテロアリール（Ｒ１−ヘテロアリールは上記で定義したとおり）
からなる群から選択された１個の置換基によって任意選択で置換されたもの、
（ＩＩ）−（ＣＨ２）０〜３−（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキルであって、シクロアルキルが、
（Ａ）−ＣＯＯＨ、
（Ｂ）−ＣＯ−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、
（Ｃ）Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
（Ｄ）−ＯＨ、
（Ｅ）−ＮＨ２、
（Ｆ）１個から５個のＦによって任意選択で置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
（Ｇ）−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）、
（Ｈ）１個又は２個の二重結合を有する−Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、
（Ｉ）１個又は２個の三重結合を有する−Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、
（Ｊ）１個の二重結合及び１個の三重結合を有する−Ｃ４〜Ｃ１０ヒドロカルビル鎖、
（Ｋ）−Ｒ１−アリール（Ｒ１−アリールは上記で定義したとおり）、
（Ｌ）−Ｒ１−ヘテロアリール（Ｒ１−ヘテロアリールは上記で定義したとおり）、
からなる群から選択された１個、２個、又は３個の置換基によって任意選択で置換されていてよいもの、
（ＩＩＩ）−（ＣＲ’Ｒ”）０〜４−Ｒ１−アリール（Ｒ’、Ｒ”、及びＲ１−アリールは、上記で定義したとおりである）、
（ＩＶ）−（ＣＨ２）０〜４−Ｒ１−ヘテロアリール（Ｒ１−ヘテロアリールは上記で定義したとおりである）、
（Ｖ）−（ＣＨ２）０〜４−Ｒ１−複素環（Ｒ１−複素環は上記で定義したとおりである）、
（ＶＩ）−Ｃ（ＲＣ−１）（ＲＣ−２）−ＣＯ−ＮＨ−ＲＣ−３であって、ＲＣ−１及びＲＣ−２が、
（Ａ）−Ｈ、
（Ｂ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
（Ｃ）−（Ｃ０〜Ｃ４アルキル）−Ｒ１−アリール（Ｒ１−アリールは上記で定義したとおり）、
（Ｄ）−（Ｃ０〜Ｃ４アルキル）−Ｒ１−ヘテロアリール（Ｒ１−ヘテロアリールは上記で定義したとおり）、
（Ｅ）−（Ｃ０〜Ｃ４アルキル）−Ｒ１−複素環（Ｒ１−複素環は上記で定義したとおり）、
（Ｆ）−（ＣＨ２）１〜４−ＯＨ、
（Ｇ）−（ＣＨ２）１〜４−ＲＣ−４−（ＣＨ２）１〜４−ＲＣ’−アリール（ＲＣ−４は、−Ｏ−、−Ｓ−、又は）、
（Ｈ）ＮＲＣ−５−（ＲＣ−５は、−又はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、ＲＣ’−アリールは上記で定義したとおりである）、及び
（Ｉ）−（ＣＨ２）１〜４−ＲＣ−４−（ＣＨ２）１〜４−ＲＣ−ヘテロアリール（ＲＣ−４及びＲＣ−ヘテロアリールは上記で定義したとおり）
からなる群からそれぞれ独立に選択されており、（Ｃ）、（Ｄ）、及び（Ｅ）のＣ０は単に結合に過ぎず、ＲＣ−３が、
（ａ）−Ｈ、
（ｂ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
（ｃ）−（Ｃ０〜Ｃ４アルキル）−Ｒ１−アリール（Ｒ１−アリールは上記で定義したとおり）、
（ｄ）−（Ｃ０〜Ｃ４アルキル）−Ｒ１−ヘテロアリール（Ｒ１−ヘテロアリールは上記で定義したとおり）、
（ｅ）−（Ｃ０〜Ｃ４アルキル）−Ｒ１−複素環（Ｒ１−複素環は上記で定義したとおり）であるもの；
（ＶＩＩ）フェニルもしくはヘテロアリール環に縮合した−シクロペンチルもしくは−シクロヘキシル環であって、ヘテロアリールは上記で定義したとおりであり、フェニル及びヘテロアリールが、
（Ｅ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
（Ｂ）−ＣＦ３、
（Ｃ）−Ｆ、Ｃｌ、−Ｂｒ、及びＩ、
（Ｄ）Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、
（Ｅ）−ＯＣＦ３、
（Ｆ）−ＮＨ２、
（Ｇ）−ＯＨ、
（Ｈ）−Ｃ≡Ｎ、
（Ｉ）−ＮＯ２、
（Ｊ）−ＣＯ−ＯＨ、
（Ｋ）−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−５（ＲＮ−５は、
（ａ）Ｃ１〜Ｃ６アルキルと
（ｂ）−（Ｃ０〜Ｃ２アルキル）−（Ｒ１−アリール）（Ｒ１−アリールは上記で定義したとおり）
とからなる群から選択されている）、
（Ｌ）−ＮＨ−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−５（ＲＮ−５は上記で定義したとおり）、
（Ｍ）−Ｏ−（Ｃ２〜Ｃ５アルキル）−ＣＯＯＨ、又は
（Ｎ）−ＯＲ（Ｒは上記で定義したとおり）、
（Ｏ）−ＮＲ−Ｒ’（Ｒ及びＲ’は上記で定義したとおり）、
（Ｐ）−ＳＲ（Ｒは上記で定義したとおり）、
（Ｑ）−ＣＦ３、
（Ｒ）−ＯＣＦ３、
（Ｓ）−Ｎ（Ｒ）ＣＯＲ’（Ｒ、Ｒ’は上記で定義したとおり）、
（Ｔ）−ＮＲＲ’（Ｒ、Ｒ’は上記で定義したとおり）、
（Ｕ）−ＳＲ（Ｒは上記で定義したとおり）、
（Ｖ）−ＣＨ２ＯＨ、
（Ｗ）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、
（Ｘ）−ＣＯＮＲＲ’（Ｒ、Ｒ’は上記で定義したとおり）、又は
（Ｙ）−ＳＯ２ＮＲＲ’（Ｒは上記で定義したとおり）
のうちの１個、２個、又は３個によって任意選択で置換されているもの；あるいは
（ＶＩＩＩ）−（ＣＨ２）２−Ｏ−（ＣＨ２）２−ＯＨであり；
Ｒ２は、
（Ｉ）−Ｈ、
（ＩＩ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは上記で定義したとおり）からなる群から選択された１個、２個、又は３個の置換基によって任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、
（ＩＩＩ）−（ＣＨ２）０〜４−Ｒ２−１（Ｒ２−１はＲ１−アリール又はＲ１−ヘテロアリールであり、Ｒ１−アリール及びＲ１−ヘテロアリールは上記で定義したとおり）、
（ＩＶ）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは、−Ｈ又はＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、又は３個の置換基によって任意選択で置換された、１個又は２個の二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニル、
（Ｖ）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは、−Ｈ又はＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、又は３個の置換基によって任意選択で置換された、１個又は２個の三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニル、及び
（ＶＩ）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは、−Ｈ又はＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、又は３個の置換基によって任意選択で置換された−（ＣＨ２）０〜４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル
からなる群から選択されており；
Ｒ３は、
（Ｉ）−Ｈ、
（ＩＩ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは上記で定義したとおり）からなる群から選択された１個、２個、又は３個の置換基によって任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、
（ＩＩＩ）−（ＣＨ２）０〜４−Ｒ２−１（Ｒ２−１はＲ１−アリール又はＲ１−ヘテロアリールであり、Ｒ１−アリール及びＲ１−ヘテロアリールは上記で定義したとおり）、
（ＩＶ）１個又は２個の二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニル、
（Ｖ）１個又は２個の三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニル、及び
（ＶＩ）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは、−Ｈ又はＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、又は３個の置換基によって任意選択で置換された−（ＣＨ２）０〜４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル
からなる群から選択されており；
Ｒ２及びＲ３は、これらが結合している炭素原子と一緒になって３個、４個、５個、６個、及び７個の炭素原子からなる炭素環を形成し、任意選択で、１個の炭素原子が−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ２−、−ＮＲＮ−２−からなる群から選択されたヘテロ原子で置換され、ＲＮ−２は以下で定義するとおりであり；並びに
ＲＣは、Ｒ２０５、−ＯＣ＝ＯＮＲ２３５Ｒ２４０、−Ｓ（＝Ｏ）０〜２Ｒ２３５、−ＮＲ２３５Ｃ＝ＯＮＲ２３５Ｒ２４０、−Ｃ＝ＯＮＲ２３５Ｒ２４０、及びＳ（＝Ｏ）２ＮＲ２３５Ｒ２４０からなる群からそれぞれ独立に選択された１個、２個、又は３個の基によって任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ１０アルキル；シクロアルキルが、Ｒ２０５、−ＣＯ２Ｈ、及び−ＣＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）からなる群からそれぞれ独立に選択された１個、２個、又は３個の基によって任意選択で置換されている−（ＣＨ２）０〜３−（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル；−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０〜４−アリール；−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０〜４−ヘテロアリール、−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０〜４−ヘテロシクロアルキル；−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０〜４−アリールヘテロアリール；−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０〜４−アリール−ヘテロシクロアルキル；−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０〜４−アリール−アリール；−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０〜４−ヘテロアリール−アリール；−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０〜４−ヘテロアリール−ヘテロシクロアルキル；−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０〜４−ヘテロアリール−ヘテロアリール；−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０〜４−ヘテロシクロアルキル−ヘテロアリール；−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０〜４−ヘテロシクロアルキル−ヘテロシクロアルキル；−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０〜４−ヘテロシクロアルキル−アリール；−［Ｃ（Ｒ２５５）（Ｒ２６０）］１〜３−ＣＯ−Ｎ−（Ｒ２５５）２；−ＣＨ（アリール）２；−ＣＨ（ヘテロアリール）２；−ＣＨ（ヘテロシクロアルキル）２；−ＣＨ（アリール）（ヘテロアリール）；アリール、ヘテロアリール、もしくはヘテロシクロアルキルに縮合したシクロペンチル、シクロヘキシル、もしくはシクロヘプチル環であって、前記シクロペンチル、シクロヘキシル、もしくはシクロヘプチルの１個の炭素原子が、１個又は２個のＮＨ、ＮＲ２１５、Ｏ、又はＳ（＝Ｏ）０〜２によって任意選択で置換されており、前記シクロペンチル、シクロヘキシル、もしくはシクロヘプチル基が、それぞれ独立にＲ２０５、＝Ｏ、−ＣＯ−ＮＲ２３５Ｒ２４０、又はＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）である１個又は２個の基によって任意選択で置換されていてよいもの；１個、２個、又は３個のＲ２０５基によって任意選択で置換されているＣ２〜Ｃ１０アルケニル；１個、２個、又は３個のＲ２０５基によって任意選択で置換されているＣ２〜Ｃ１０アルキニル；
2004535424.tif 000003
からなる群から選択されており；
各アリールは、１個、２個、又は３個のＲ２００によって任意選択で置換されており、
各ヘテロアリールは、１個、２個、３個、又は４個のＲ２００によって任意選択で置換されており、
各ヘテロシクロアルキルは、１個、２個、３個、又は４個のＲ２１０によって任意選択で置換されており、
Ｒ２００は、それぞれ出現するごとに、１個、２個、又は３個のＲ２０５基によって任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル；
2004535424.tif 000004
−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−（１個、２個、３個、又は５個の−Ｆによって任意選択で置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル）；Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル；１個又は２個のＲ２０５基によって任意選択で置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル；１個又は２個のＲ２０５基によって任意選択で置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニル；−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（ＨもしくはＲ２１５）−ＳＯ２−Ｒ２２０；及び（ＣＨ２）０〜４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルからなる群からそれぞれ独立に選択され；
各アリール基は、それぞれ出現するごとに、
それぞれ独立にＲ２０５、Ｒ２１０、又はそれぞれ独立にＲ２０５もしくはＲ２１０である１個、２個、もしくは３個の基で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルである１個、２個、又は３個の基によって任意選択で置換され；
各ヘテロシクロアルキル基は、それぞれ出現するごとに、それぞれ独立にＲ２１０である１個、２個、又は３個の基によって任意選択で置換され；
各ヘテロアリール基は、それぞれ出現するごとに、それぞれ独立にＲ２０５、Ｒ２１０、又はそれぞれ独立にＲ２０５もしくはＲ２１０である１個、２個、もしくは３個の基で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルである１個、２個、又は３個の基によって任意選択で置換されており；
Ｒ２０５は、それぞれ出現するごとに、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ハロゲン、−ＯＨ、−Ｏ−フェニル、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、及びＮ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）からなる群からそれぞれ独立に選択されており；
Ｒ２１０は、それぞれ出現するごとに、１個、２個、又は３個のＲ２０５基によって任意選択で置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル；１個、２個、又は３個のＲ２０５基によって任意選択で置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル；１個、２個、又は３個のＲ２０５基によって任意選択で置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニル；ハロゲン；Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ；Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ；−ＮＲ２２０Ｒ２２５；ＯＨ；Ｃ≡Ｎ；１個、２個、又は３個のＲ２０５基によって任意選択で置換されているＣ３〜Ｃ７シクロアルキル；−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）；−ＳＯ２ＮＲ２３５Ｒ２４０；−ＣＯＮＲ２３５Ｒ２４０；−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）；及び＝Ｏからなる群からそれぞれ独立に選択されており；
Ｒ２１５は、それぞれ出現するごとに、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−（ＣＨ２）０〜２−（アリール）、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、及び−（ＣＨ２）０〜２−（ヘテロアリール）、−（ＣＨ２）０〜２−（ヘテロシクロアルキル）からなる群からそれぞれ独立に選択され、アリール基は、それぞれ出現するごとに、それぞれ独立にＲ２０５又はＲ２１０である１個、２個、又は３個の基によって任意選択で置換され、ヘテロシクロアルキル基は、それぞれ出現するごとに、１個、２個、又は３個のＲ２１０によって任意選択で置換され、各ヘテロアリール基は、それぞれ出現するごとに、１個、２個、又は３個のＲ２１０基によって任意選択で置換されており；
Ｒ２２０及びＲ２２５は、それぞれ出現するごとに、−Ｈ、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ヒドロキシＣ１〜Ｃ６アルキル、アミノＣ１〜Ｃ６アルキル、ハロＣ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、−（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）−（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）、−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、−Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、１個の二重結合及び１個の三重結合を有する−Ｃ１〜Ｃ６アルキル鎖、−アリール、−ヘテロアリール、及びヘテロシクロアルキルからなる群からそれぞれ独立に選択され、
アリール基は、それぞれ出現するごとに、それぞれ独立にＲ２０５又はＲ２１０である１個、２個、又は３個の基によって任意選択で置換され、
ヘテロシクロアルキル基は、それぞれ出現するごとに、１個、２個、又は３個のＲ２１０によって任意選択で置換され、
各ヘテロアリール基は、それぞれ出現するごとに、１個、２個、又は３個のＲ２１０によって任意選択で置換されており；
Ｒ２３５及びＲ２４０は、それぞれ出現するごとに、独立にＨ又はＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ２４５及びＲ２５０は、それぞれ出現するごとに、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルキルアリール、Ｃ１〜Ｃ４アルキルヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ４ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルコキシ、−（ＣＨ２）０〜４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、及びフェニルからなる群からそれぞれ独立に選択されており；あるいは
Ｒ２４５及びＲ２５０は、結合している炭素と一緒になって、３個、４個、５個、６個、又は７個の炭素原子からなる炭素環を形成し、任意選択で、１個の炭素原子が、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ２−、及びＮＲ２２０−からなる群から選択されたヘテロ原子によって置換されており；
Ｒ２５５及びＲ２６０は、それぞれ出現するごとに、Ｈ；１個、２個、又は３個のＲ２０５基によって任意選択で置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル；１個、２個、又は３個のＲ２０５基によって任意選択で置換されているＣ１〜Ｃ６アルケニル；１個、２個、又は３個のＲ２０５基によって任意選択で置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニル；−（ＣＨ２）１〜２−Ｓ（Ｏ）０〜２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）；１個、２個、又は３個のＲ２０５基によって任意選択で置換されている−（ＣＨ２）０〜４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル；−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−アリール；−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ヘテロアリール；−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ヘテロシクロアルキル；−アリール；−ヘテロアリール；−ヘテロシクロアルキル；−（ＣＨ２）１〜４−Ｒ２６５−（ＣＨ２）０〜４−アリール；−（ＣＨ２）１〜４−Ｒ２６５−（ＣＨ２）０〜４−ヘテロアリール；及び（ＣＨ２）１〜４−Ｒ２６５−（ＣＨ２）０〜４−ヘテロシクロアルキルからなる群からそれぞれ独立に選択され、
Ｒ２６５は、それぞれ出現するごとに、それぞれ独立に−Ｏ−、−Ｓ−、又はＮ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−であり、
各アリール又はフェニルは、それぞれ独立に、Ｒ２０５、Ｒ２１０、又はそれぞれ独立にＲ２０５もしくはＲ２１０である１個、２個、もしくは３個の基で置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、１個、２個、又は３個の基によって任意選択で置換され、
各ヘテロアリールは、１個、２個、３個、又は４個のＲ２００によって任意選択で置換され、
各ヘテロシクロアルキルは、１個、２個、３個、又は４個のＲ２１０によって任意選択で置換されている］。
【請求項２】
Ｒ１がＧ−Ｌ−Ａ−Ｅ−Ｗ−であって、Ｅは、結合又はＣ１〜Ｃ３アルキレンであり、
Ａは、
（Ｉ）アリール又はシクロアルキルであって、各アリール又はシクロアルキルが、独立に選択された１個、２個、又は３個のＲ１００基によって任意選択で置換され、Ｒ１００が、
（Ａ）−ＮＯ２、
（Ｂ）−Ｃ≡Ｎ、
（Ｃ）−Ｎ（Ｒ）ＣＯ（Ｒ’）Ｒ（Ｒ及びＲ’は、それぞれ独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、又は（ＣＨ２）０〜２−アリールもしくは−（ＣＨ２）０〜２−シクロアルキルであり、各アリール又はシクロアルキルは、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、アミノ、モノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、又はジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノによって任意選択で置換されている）、
（Ｄ）−ＣＯ２−Ｒ２５（Ｒ２５は、（ａ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
（ｂ）−（ＣＨ２）０〜２−シクロアルキル、
（ｃ）アリールが、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、アミノ、モノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、又はジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノによって任意選択で置換されている−（ＣＨ２）０〜２−アリール、及び
（ｄ）水素からなる群から選択されている）、
（Ｅ）−ＮＨ−ＣＯ２−Ｒ２５、
（Ｆ）−Ｏ−（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）−ＣＯ２Ｈ、
（Ｇ）ＮＲＲ’、
（Ｈ）−ＳＲ、
（Ｉ）−ＣＨ２ＯＨ、
（Ｊ）−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、
（Ｋ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲＲ’、
（Ｌ）−ＳＯ２ＮＲＲ’、
（Ｍ）−ＣＯ２Ｈ、
（Ｎ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、１個又は２個の二重結合を有するＣ１〜Ｃ６アルケニル、１個又は２個の三重結合を有する−Ｃ１〜Ｃ６アルキニル、−ＣＦ３、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、−ＯＣＦ３、−ＮＨ２、−ＯＨ、又はＣＮ、
（Ｏ）ハロゲン、及び
（Ｐ）−（ＣＨ２）０〜２−Ｏ−（ＣＨ２）０〜２−ＯＨであるもの；
（ＩＩ）Ｅが結合であるとき、ヘテロアリール基がその炭素原子の１個を通してＷに結合するという条件で、独立に選択された１個又は２個のＲ１００基によって任意選択で置換されているヘテロアリール、
（ＩＩＩ）Ｅが結合であるとき、複素環基がその炭素原子の１個を通してＷに結合するという条件で、独立に選択された１個又は２個のＲ２００基によって任意選択で置換されている複素環であって、Ｒ２００が、
（１）＝Ｏ、
（２）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、
（３）−ＣＦ３、
（４）−Ｆ、Ｃｌ、−Ｂｒ、及びＩ、
（５）Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、
（６）−ＯＣＦ３、
（７）−ＮＨ２、
（８）−ＯＨ、又は
（９）−Ｃ≡Ｎであるものであり；
Ｗは、結合、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−ＳＯ２−、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ）−であり、Ｒは、水素又はＣ１〜Ｃ４アルキルであり；
Ｌは、Ｇが不在であるとき結合又は不在であり、あるいはＬは、
2004535424.tif 000005
であり、Ｒ１１０及びＲ１１２は、それぞれ独立に水素又はＣ１〜Ｃ４アルキルであり、Ｃ１〜Ｃ４アルキルは、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、又は１個から５個のＦによって任意選択で置換されており；
Ｇは、不在又は
（Ｉ）Ｃ１〜Ｃ１０アルキルであって、
（Ａ）−ＣＯ２Ｈ、
（Ｂ）−ＣＯ２（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、
（Ｃ）Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
（Ｄ）−ＯＨ、
（Ｅ）−ＮＲＲ’、
（Ｆ）−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、
（Ｇ）−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）、
（Ｈ）１個又は２個の二重結合を有する−Ｃ１〜Ｃ１０アルケニル、
（Ｉ）１個又は２個の三重結合を有する−Ｃ１〜Ｃ１０アルキニル、
（Ｊ）１個の二重結合及び１個の三重結合を有する−Ｃ１〜Ｃ１０アルキル鎖、
（Ｋ）Ｒ１００によって任意選択で置換されているアリール、
（Ｌ）Ｒ１００によって任意選択で置換されているヘテロアリール、
（Ｍ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル
からそれぞれ独立に選択された最高で３個の基によって任意選択で置換されているもの；
（ＩＩ）−（ＣＨ２）０〜３−（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキルであって、シクロアルキルが、
（Ａ）−ＣＯ２Ｈ、
（Ｂ）−ＣＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、
（Ｃ）Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
（Ｄ）−ＯＨ、
（Ｅ）−ＮＨ２、
（Ｆ）−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、
（Ｇ）−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）、
（Ｈ）１個又は２個の二重結合を有する−Ｃ１〜Ｃ１０アルケニル、
（Ｉ）１個又は２個の三重結合を有する−Ｃ１〜Ｃ１０アルキニル、
（Ｊ）１個の二重結合及び１個の三重結合を有する−Ｃ１〜Ｃ１０アルキル鎖、
（Ｋ）Ｒ１００によって任意選択で置換されているアリール、
（Ｌ）Ｒ１００によって任意選択で置換されているヘテロアリール、
（ｍ）モノ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノ、及び
（ｎ）ジ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノ、
（ｏ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル
からなる群から選択された１個、２個、又は３個の置換基によって任意選択で置換されているもの；
（ＩＩＩ）アリールがＲ１００によって任意選択で置換されている−（ＣＲＲ）０〜４−アリール；
（ＩＶ）ヘテロアリールが、１個、２個、又は３個の独立に選択されたＲ１００基によって任意選択で置換されている−（ＣＨ２）０〜４−ヘテロアリール；
（Ｖ）複素環が１個又は２個のＲ２００基によって任意選択で置換されている−（ＣＨ２）０〜４−複素環、
（ＶＩ）−Ｃ（Ｒ１０）（Ｒ１２）−ＣＯ−ＮＨ−Ｒ１４［式中、Ｒ１０及びＲ１２は、同じでも異なってもよく、
（Ａ）−Ｈ、
（Ｂ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
（Ｃ）アリールが、独立に選択された１個、２個、又は３個のＲ１００基によって任意選択で置換されている−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−アリール、
（Ｄ）ヘテロアリールが、独立に選択された１個、２個、又は３個のＲ１００基によって任意選択で置換されている−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ヘテロアリール、
（Ｅ）複素環が１個又は２個のＲ２００基によって任意選択で置換されている−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−複素環、
（Ｆ）１個、２個、又は３個の独立に選択されたＲ１００基によって任意選択で置換されているヘテロアリール、
（Ｇ）１個又は２個のＲ２００基によって任意選択で置換されている複素環、
（Ｈ）−（ＣＨ２）１〜４−ＯＨ、
（Ｉ）−（ＣＨ２）１〜４−Ｙ−（ＣＨ２）１〜４−アリール（Ｙは、−Ｏ−、−Ｓ−、又はＮＲＣ−５−であり、Ｒ１６は、水素又はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、アリールは、独立に選択された１個、２個、又は３個のＲ１００基によって任意選択で置換されている）、
（Ｊ）ヘテロアリールが、１個、２個、又は３個の独立に選択されたＲ１００基によって任意選択で置換されている−（ＣＨ２）１〜４−Ｙ−（ＣＨ２）１〜４−ヘテロアリール、及び
（Ｋ）１個、２個、又は３個の独立に選択されたＲ１００基によって任意選択で置換されている−アリール
からなる群から選択され、
Ｒ１４は、
（Ａ）−Ｈ、
（Ｂ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
（Ｃ）独立に選択された１個、２個、又は３個のＲ１００基によって任意選択で置換されている−アリール、
（Ｄ）１個、２個、又は３個の独立に選択されたＲ１００基によって任意選択で置換されている−ヘテロアリール、
（Ｅ）１個又は２個のＲ２００基によって任意選択で置換されている−複素環、
（Ｆ）アリールが、１個、２個、又は３個の独立に選択されたＲ１００基によって任意選択で置換されている−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−アリール、
（Ｇ）ヘテロアリールが、１個、２個、又は３個の独立に選択されたＲ１００基によって任意選択で置換されている−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ヘテロアリール、
（Ｈ）複素環が１個又は２個のＲ２００基によって任意選択で置換されている−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−複素環、
（Ｉ）−（ＣＨ２）０〜２−Ｏ−（ＣＨ２）０〜２−ＯＨである］であり；
Ｒ４及びＲ５は、それぞれ独立に、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、又はＣ１〜Ｃ４アルキルである請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ１が、−（ＣＨ２）１〜２−Ｓ（Ｏ）０〜２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）；又は
ハロゲン、−ＯＨ、＝Ｏ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、−Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、アミノ、モノもしくはジアルキルアミノ、−ＯＣ（＝Ｏ）−アミノ、−アミノ−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、及びＯＣ（＝Ｏ）−モノもしくはジアルキルアミノからそれぞれ独立に選択された１個、２個、もしくは３個の基、又はＣ１〜Ｃ１０アルキルによって任意選択で置換されている−Ｃ１〜Ｃ３アルコキシによって任意選択で置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル；又は
ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、アミノ、及びモノもしくはジアルキルアミノからそれぞれ独立に選択された１個、２個、又は３個の基によってそれぞれが任意選択で置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル又はＣ２〜Ｃ６アルキニル；又は
ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＮＲ７Ｒ’７、−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−ＳＯ２−アミノ、−ＳＯ２−モノもしくはジアルキルアミノ、−Ｃ（＝Ｏ）−アミノ、−Ｃ（＝Ｏ）−モノもしくはジアルキルアミノ、−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルからそれぞれ独立に選択された１個、２個、３個、又は４個の基によって環部分がそれぞれ任意選択で置換されている、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−アリール、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−ヘテロアリール、又はＣ１〜Ｃ６アルキル−ヘテロシクリル；又は
それぞれ独立にハロゲンである１個、２個、又は３個の基によって任意選択で置換されている−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ；又は
ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、アミノ、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及びモノもしくはジアルキルアミノからそれぞれ独立に選択された１個、２個、又は３個の基によって任意選択で置換されているＣ３〜Ｃ７シクロアルキル；又は
ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、−Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、アミノ、モノもしくはジアルキルアミノ、及びＣ１〜Ｃ３アルキルからそれぞれ独立に選択された１個、２個、又は３個の基によって任意選択で置換されているＣ１〜Ｃ１０アルキル；又は
ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、アミノ、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及びモノもしくはジアルキルアミノからそれぞれ独立に選択された１個、２個、又は３個の基によってそれぞれが任意選択で置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル、アルカ（ジ）エニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、又はアルカ（ジ）イニルであり；ヘテロシクリル基が、任意選択でさらにオキソによって置換されている請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ１が、
（Ｉ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、（Ｃ１〜Ｃ３アルキル及びＣ１〜Ｃ３アルコキシによって任意選択で置換された）Ｃ１〜Ｃ７アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは、−Ｈ又はＣ１〜Ｃ６アルキルである）、−ＯＣ＝ＯＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは上記で定義したとおり）からなる群から選択された１個、２個、又は３個の置換基によって任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、
（ＩＩ）−ＣＨ２−Ｓ（Ｏ）０〜２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
（ＩＩＩ）−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｓ（Ｏ）０〜２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
（ＩＶ）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは、−Ｈ又はＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、又は３個の置換基によって任意選択で置換された、１個又は２個の二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニル、
（Ｖ）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは、−Ｈ又はＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、又は３個の置換基によって任意選択で置換された、１個又は２個の三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニル、
（ＶＩ）−（ＣＨ２）ｎ１−（Ｒ１−アリール）［式中、ｎ１は０又は１であり、Ｒ１−アリールは、そのアリール環が１個、２個、３個、又は４個の以下の置換基によって任意選択で置換されたフェニル、１−ナフチル、２−ナフチル及びインダニル、インデニル、ジヒドロナフタリル、又はテトラリニルであって、その置換基は、
（Ａ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは上記で定義したとおり）、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシからなる群から選択された１個、２個、又は３個の置換基によって任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、
（Ｂ）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、及びＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは、−Ｈ又はＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、又は３個の置換基によって任意選択で置換された、１個又は２個の二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニル、
（Ｃ）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、及びＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは、−Ｈ又はＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、又は３個の置換基によって任意選択で置換された、１個又は２個の三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニル、
（Ｄ）−Ｃｌ、−Ｂｒ、又はＩ、
（Ｆ）１個、２個、又は３個の−Ｆによって任意選択で置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
（Ｇ）−ＮＲＮ−２ＲＮ−３（ＲＮ−２及びＲＮ−３は以下に定義したとおり）、
（Ｈ）−ＯＨ、
（Ｉ）−Ｃ≡Ｎ、
（Ｊ）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは、−Ｈ又はＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、又は３個の置換基によって任意選択で置換されたＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、
（Ｋ）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、
（Ｌ）−ＳＯ２−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは上記で定義したとおり）、
（Ｍ）−ＣＯ−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは上記で定義したとおり）、又は
（Ｎ）−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）である］、
（ＶＩＩ）−（ＣＨ２）ｎ１−（Ｒ１−ヘテロアリール）［式中、ｎ１は上記で定義したとおりであり、Ｒ１−ヘテロアリールは、
（Ａ）ピリジニル、
（Ｂ）ピリミジニル、
（Ｃ）キノリニル、
（Ｆ）ベンゾチエニル、
（Ｇ）インドリル、
（Ｈ）インドリニル、
（Ｉ）ピリダジニル、
（Ｊ）ピラジニル、
（Ｋ）イソインドリル、
（Ｌ）イソキノリル、
（Ｍ）キナゾリニル、
（Ｎ）キノキサリニル、
（Ｏ）フタラジニル、
（Ｐ）イミダゾリル、
（Ｑ）イソオキサゾリル、
（Ｒ）ピラゾリル、
（Ｓ）オキサゾリル、
（Ｔ）チアゾリル、
（Ｕ）インドリジニル、
（Ｖ）インダゾリル、
（Ｗ）ベンゾチアゾリル、
（Ｘ）ベンズイミダゾリル、
（Ｙ）ベンゾフラニル、
（Ｚ）フラニル、
（ＡＡ）チエニル、
（ＢＢ）ピロリル、
（ＣＣ）オキサジアゾリル、
（ＤＤ）チアジアゾリル、
（ＥＥ）トリアゾリル、
（ＦＦ）テトラゾリル、
（ＩＩ）オキサゾロピリジニル、
（ＪＪ）イミダゾピリジニル、
（ＫＫ）イソチアゾリル、
（ＬＬ）ナフチリジニル、
（ＭＭ）シンノリニル、
（ＮＮ）カルバゾリル、
（ＯＯ）β−カルボリニル、
（ＰＰ）イソクロマニル、
（ＱＱ）クロマニル、
（ＳＳ）テトラヒドロイソキノリニル、
（ＴＴ）イソインドリニル、
（ＵＵ）イソベンゾテトラヒドロフラニル、
（ＶＶ）イソベンゾテトラヒドロチエニル、
（ＷＷ）イソベンゾチエニル、
（ＸＸ）ベンズオキサゾリル、
（ＹＹ）ピリドピリジニル、
（ＺＺ）ベンゾテトラヒドロフラニル、
（ＡＡＡ）ベンゾテトラヒドロチエニル、
（ＢＢＢ）プリニル、
（ＣＣＣ）ベンゾジオキソリル、
（ＤＤＤ）トリアジニル、
（ＥＥＥ）フェノキサジニル、
（ＦＦＦ）フェノチアジニル、
（ＧＧＧ）プテリジニル、
（ＨＨＨ）ベンゾチアゾリル、
（ＩＩＩ）イミダゾピリジニル、
（ＪＪＪ）イミダゾチアゾリル、
（ＫＫＫ）ジヒドロベンズイソキサジニル、
（ＬＬＬ）ベンズイソキサジニル、
（ＭＭＭ）ベンズオキサジニル、
（ＮＮＮ）ジヒドロベンズイソチアジニル、
（ＯＯＯ）ベンゾピラニル、
（ＰＰＰ）ベンゾチオピラニル、
（ＱＱＱ）クマリニル、
（ＲＲＲ）イソクマリニル、
（ＳＳＳ）クロモニル、
（ＴＴＴ）クロマノニル、及び
（ＵＵＵ）ピリジニル−Ｎ−オキシド
からなる群から選択され、
Ｒ１−ヘテロアリール基は、Ｒ１−ヘテロアリール基の新規の結合が水素原子及びその結合と入れ替わる前のその水素で置換された、親ＲＮ−ヘテロアリール基のいずれかの環上原子によって−（ＣＨ２）ｎ１−に結合しており、ヘテロアリールは、
（１）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは、上記で定義したとおり）、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシからなる群から選択された１個、２個、又は３個の置換基によって任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、
（２）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは、−Ｈ又はＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、又は３個の置換基によって任意選択で置換された、１個又は２個の二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニル、
（３）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは、−Ｈ又はＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、又は３個の置換基によって任意選択で置換された、１個又は２個の三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニル、
（４）−Ｆ、Ｃｌ、−Ｂｒ、又はＩ、
（６）１個、２個、又は３個の−Ｆによって任意選択で置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
（７）−ＮＲＮ−２ＲＮ−３（ＲＮ−２及びＲＮ−３は以下に定義したとおり）、
（８）−ＯＨ、
（９）−Ｃ≡Ｎ、
（１０）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは、−Ｈ又はＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、又は３個の置換基によって任意選択で置換されたＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、
（１１）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、
（１２）−ＳＯ２−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは上記で定義したとおり）、
（１３）−ＣＯ−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは上記で定義したとおり）、又は
（１４）−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）のうちの１個、２個、３個、又は４個によって任意選択で置換されており、ただし、ｎ１が０であるとき、Ｒ１−ヘテロアリールは炭素鎖に窒素部分で結合しない］、
（ＶＩＩＩ）−（ＣＨ２）ｎ１−（Ｒ１−複素環）［式中、ｎ１は上記で定義したとおりであり、Ｒ１−複素環は、
（Ａ）モルホリニル、
（Ｂ）チオモルホリニル、
（Ｃ）チオモルホリニルＳ−オキシド、
（Ｄ）チオモルホリニルＳ，Ｓ−ジオキシド、
（Ｅ）ピペラジニル、
（Ｆ）ホモピペラジニル、
（Ｇ）ピロリジニル、
（Ｈ）ピロリニル、
（Ｉ）テトラヒドロピラニル、
（Ｊ）ピペリジニル、
（Ｋ）テトラヒドロフラニル、
（Ｌ）テトラヒドロチエニル、
（Ｍ）ホモピペリジニル、
（Ｎ）ホモモルホリニル、
（Ｏ）ホモチオモルホリニル、
（Ｐ）ホモモルホリニルＳ−オキシド、
（Ｑ）ホモチオモルホリニルＳ，Ｓ−ジオキシド、及び
（Ｒ）オキサゾリジノニル
からなる群から選択され、
Ｒ１−複素環基は、Ｒ１−複素環基への新規の結合が水素原子及びその結合と入れ替わるようにその水素で置換された、親Ｒ１−複素環基のいずれかの原子によって結合しており、複素環は、
（１）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは上記で定義したとおり）、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシからなる群から選択された１個、２個、又は３個の置換基によって任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、
（２）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは、−Ｈ又はＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、又は３個の置換基によって任意選択で置換された、１個又は２個の二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニル、
（３）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、及びＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは、−Ｈ又はＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、又は３個の置換基によって任意選択で置換された、１個又は２個の三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニル、
（４）−Ｆ、Ｃｌ、−Ｂｒ、又はＩ、
（５）Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
（６）１個、２個、又は３個の−Ｆによって任意選択で置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
（７）−ＮＲＮ−２ＲＮ−３（ＲＮ−２及びＲＮ−３は以下に定義したとおり）、
（８）−ＯＨ、
（９）−Ｃ≡Ｎ、
（１０）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは、−Ｈ又はＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、又は３個の置換基によって任意選択で置換されたＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、
（１１）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、
（１２）−ＳＯ２−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは上記で定義したとおり）、
（１３）−ＣＯ−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは上記で定義したとおり）、
（１４）−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、又は
（１５）＝Ｏのうちの１個、２個、３個、又は４個によって任意選択で置換されており、ただし、ｎ１が０であるとき、Ｒ１−複素環は炭素鎖に窒素部分で結合しない］、あるいは
（ＩＸ）Ｇ−Ｌ−Ａ−Ｗ−［式中、Ａは、（Ｉ）その環が１個又は２個の以下の置換基によって任意選択で置換されたフェニル、１−ナフチル、２−ナフチル、インダニル、インデニル、ジヒドロナフタリル、テトラリニル、シクロペンチル、シクロヘキシル、及びシクロヘプチルであって、その置換基が、
（Ａ）−ＮＯ２、
（Ｂ）−Ｃ≡Ｎ、
（Ｃ）−Ｎ（Ｒ）ＣＯ（Ｒ’）Ｒ（Ｒ’は以下で定義する）、
（Ｄ）−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−５（ＲＮ−５は、
（ａ）Ｃ１〜Ｃ６アルキルと
（ｂ）−（ＣＨ２）０〜２−（Ｒ１−アリール）（Ｒ１−アリールは上記で定義したとおり）
とからなる群から選択されている）、
（Ｅ）−ＮＨ−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−５（ＲＮ−５は上記で定義したとおり）、
（Ｆ）−Ｏ−（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）−ＣＯＯＨ、
（Ｇ）ＮＲＲ’（Ｒ、Ｒ’は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−（ＣＨ２）０〜２−（Ｒ１−アリール）であり、Ｒ１−アリールは上記で定義したとおりである）、
（Ｈ）−ＳＲ（Ｒは、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−（ＣＨ２）０〜２−（Ｒ１−アリール）であり、Ｒ１−アリールは上記で定義したとおりである）、
（Ｉ）−ＣＨ２ＯＨ、
（Ｊ）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、
（Ｋ）−ＣＯＮＲＲ’（Ｒ、Ｒ’は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−（ＣＨ２）０〜２−（Ｒ１−アリール）であり、Ｒ１−アリールは上記で定義したとおりである）、
（Ｌ）−ＳＯ２ＮＲＲ’（Ｒ、Ｒ’は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルである）、
（Ｍ）−ＣＯＯＨ、
（Ｎ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
（Ｏ）１個又は２個の二重結合を有する−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、又は
（Ｐ）１個又は２個の三重結合を有する−Ｃ２〜Ｃ６アルキニル
であり、（Ｎ）、（Ｏ）、及び（Ｐ）はそれぞれ出現するごとに、−ＣＦ３、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、Ｃ１〜Ｃ３アルキオキシ、−ＯＣＦ３、−ＮＨ２、−ＯＨ、及びＣＮのうちの１個から３個によって任意選択で置換されていてもよく、ただし、Ｇ、Ｌ、及びＷをすべて不在とすることはできないもの；
（ＩＩ）上記で定義したようなＲ１−ヘテロアリールであって、Ｒ１−ヘテロアリール基は、環上炭素原子によって置換基Ｗに結合しており、Ｒ１−ヘテロアリールが、
（Ａ）−ＮＯ２、
（Ｂ）−Ｃ≡Ｎ、
（Ｃ）−Ｎ（Ｒ）ＣＯ（Ｒ’）（Ｒ、Ｒ’は上記で定義したとおり）、
（Ｄ）−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−５（ＲＮ−５は、
（ａ）Ｃ１〜Ｃ６アルキルと
（ｂ）−（ＣＨ２）０〜２−（Ｒ１−アリール）（Ｒ１−アリールは上記で定義したとおり）
とからなる群から選択されている）、
（Ｅ）−ＮＨ−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−５（ＲＮ−５は上記で定義したとおり）、
（Ｆ）−Ｏ−（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）−ＣＯＯＨ、
（Ｇ）ＮＲＲ’（Ｒ、Ｒ’は、それぞれ独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及び（ＣＨ２）０〜２−（Ｒ１−アリール）であり、Ｒ１−アリールは上記で定義したとおりである）、
（Ｈ）−ＳＲ（Ｒ及びＲ１−アリールは上記で定義したとおり）、
（Ｉ）−ＣＨ２ＯＨ、
（Ｊ）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、
（Ｋ）−ＣＯＮＲＲ’（Ｒ、Ｒ’、及びＲ１−アリールは上記で定義したとおり）、
（Ｌ）−ＳＯ２ＮＲＲ’（Ｒ、Ｒ’は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルである）、
（Ｍ）−ＣＯＯＨ、
（Ｎ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
（Ｏ）１個又は２個の二重結合を有する−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、及び
（Ｐ）１個又は２個の三重結合を有する−Ｃ２〜Ｃ６アルキニル
からなる群からそれぞれ独立に選択された１個、２個、３個、又は４個の置換基によって任意選択で置換され、
（Ｎ）、（Ｏ）、及び（Ｐ）がそれぞれ出現するごとに、−ＣＦ３、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、Ｃ１〜Ｃ３アルキオキシ、−ＯＣＦ３、−ＮＨ２、−ＯＨ、及びＣＮからなる群からそれぞれ独立に選択された１個から３個の置換基によって任意選択で置換されていてもよく、ただし、Ｇ、Ｌ、及びＷをすべて不在とすることはできないもの、又は
（ＩＩＩ）上記で定義したようなＲ１−複素環であって、Ｒ１−複素環基は、環上炭素原子によって置換基Ｗに結合しており、Ｒ１−ヘテロアリールが、
（１）＝Ｏ、
（２）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、
（３）−ＣＦ３、
（４）−Ｆ、Ｃｌ、−Ｂｒ、又はＩ、
（５）Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、
（６）−Ｏ−ＣＦ３、
（７）−ＮＨ２、
（８）−ＯＨ、及び
（９）−Ｃ≡Ｎ
からなる群からそれぞれ独立に選択された１個から２個の置換基によって任意選択で置換されており、ただし、Ｇ、Ｌ、及びＷをすべて不在とすることはできないものであり、
Ｗは、−Ｓ（Ｏ）０〜２−、−Ｏ−、−Ｎ−、又は不在であり、Ｎは、Ｃ１〜Ｃ４アルキルによって任意選択で置換されており、
2004535424.tif 000006
結合であり、あるいはＬは、Ｇが不在であるとき不在であり、Ｒａ及びＲｂは、それぞれ独立に、Ｈ；ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、及び最高で５個のＦによって任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ４アルキルであり；
Ｇは、
（Ｉ）−Ｃ１〜Ｃ１０アルキルであって、
（Ａ）−ＣＯＯＨ、
（Ｂ）−ＣＯ−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、
（Ｃ）Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
（Ｄ）−ＯＨ、
（Ｅ）−ＮＨ２、
（Ｆ）１個から５個の−Ｆによって任意選択で置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
（Ｇ）−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）、
（Ｈ）１個又は２個の二重結合を有する−Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、
（Ｉ）１個又は２個の三重結合を有する−Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、
（Ｊ）１個の二重結合及び１個の三重結合を有する−Ｃ４〜Ｃ１０ヒドロカルビル鎖、
（Ｋ）−Ｒ１−アリール（Ｒ１−アリールは上記で定義したとおり）、
（Ｌ）−Ｒ１−ヘテロアリール（Ｒ１−ヘテロアリールは上記で定義したとおり）
からなる群から選択された１個の置換基によって任意選択で置換されたもの、
（ＩＩ）−（ＣＨ２）０〜３−（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキルであって、シクロアルキルが、
（Ａ）−ＣＯＯＨ、
（Ｂ）−ＣＯ−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、
（Ｃ）Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
（Ｄ）−ＯＨ、
（Ｅ）−ＮＨ２、
（Ｆ）１個から５個の−Ｆによって任意選択で置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
（Ｇ）−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）、
（Ｈ）１個又は２個の二重結合を有する−Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、
（Ｉ）１個又は２個の三重結合を有する−Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、
（Ｊ）１個の二重結合及び１個の三重結合を有する−Ｃ４〜Ｃ１０ヒドロカルビル鎖、
（Ｋ）−Ｒ１−アリール（Ｒ１−アリールは上記で定義したとおり）、
（Ｌ）−Ｒ１−ヘテロアリール（Ｒ１−ヘテロアリールは上記で定義したとおり）、
からなる群から選択された１個、２個、又は３個の置換基によって任意選択で置換されていてよいもの、
（ＩＩＩ）−（ＣＲ’Ｒ”）０〜４−Ｒ１−アリール（Ｒ’、Ｒ”、及びＲ１−アリールは、上記で定義したとおりである）、
（ＩＶ）−（ＣＨ２）０〜４−Ｒ１−ヘテロアリール（Ｒ１−ヘテロアリールは上記で定義したとおりである）、
（Ｖ）−（ＣＨ２）０〜４−Ｒ１−複素環（Ｒ１−複素環は上記で定義したとおりである）、
（ＶＩ）−Ｃ（ＲＣ−１）（ＲＣ−２）−ＣＯ−ＮＨ−ＲＣ−３であって、ＲＣ−１及びＲＣ−２が、
（Ａ）−Ｈ、
（Ｂ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
（Ｃ）−（Ｃ０〜Ｃ４アルキル）−Ｒ１−アリール（Ｒ１−アリールは上記で定義したとおり）、
（Ｄ）−（Ｃ０〜Ｃ４アルキル）−Ｒ１−ヘテロアリール（Ｒ１−ヘテロアリールは上記で定義したとおり）、
（Ｅ）−（Ｃ０〜Ｃ４アルキル）−Ｒ１−複素環（Ｒ１−複素環は上記で定義したとおり）、
（Ｆ）−（ＣＨ２）１〜４−ＯＨ、
（Ｇ）−（ＣＨ２）１〜４−ＲＣ−４−（ＣＨ２）１〜４−ＲＣ’−アリール（ＲＣ−４は、−Ｏ−、−Ｓ−、又は）
（Ｈ）−ＮＲＣ−５−（ＲＣ−５は、−又はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、ＲＣ’−アリールは上記で定義したとおりである）、及び
（Ｉ）−（ＣＨ２）１〜４−ＲＣ−４−（ＣＨ２）１〜４−ＲＣ−ヘテロアリール（ＲＣ−４及びＲＣ−ヘテロアリールは上記で定義したとおり）
からなる群からそれぞれ独立に選択されており、（Ｃ）、（Ｄ）、及び（Ｅ）のＣ０は単に結合に過ぎず、ＲＣ−３が、
（ａ）−Ｈ、
（ｂ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
（ｃ）−（Ｃ０〜Ｃ４アルキル）−Ｒ１−アリール（Ｒ１−アリールは上記で定義したとおり）、
（ｄ）−（Ｃ０〜Ｃ４アルキル）−Ｒ１−ヘテロアリール（Ｒ１−ヘテロアリールは上記で定義したとおり）、
（ｅ）−（Ｃ０〜Ｃ４アルキル）−Ｒ１−複素環（Ｒ１−複素環は上記で定義したとおり）であるもの；
（ＶＩＩ）フェニルもしくはヘテロアリール環に縮合した−シクロペンチルもしくは−シクロヘキシル環であって、ヘテロアリールは上記で定義したとおりであり、フェニル及びヘテロアリールが、
（Ｆ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
（Ｂ）−ＣＦ３、
（Ｃ）−Ｆ、Ｃｌ、−Ｂｒ、及びＩ、
（Ｄ）Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、
（Ｅ）−ＯＣＦ３、
（Ｆ）−ＮＨ２、
（Ｇ）−ＯＨ、
（Ｈ）−Ｃ≡Ｎ、
（Ｉ）−ＮＯ２、
（Ｊ）−ＣＯ−ＯＨ、
（Ｋ）−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−５（ＲＮ−５は、
（ａ）Ｃ１〜Ｃ６アルキルと
（ｂ）−（Ｃ０〜Ｃ２アルキル）−（Ｒ１−アリール）（Ｒ１−アリールは上記で定義したとおり）
とからなる群から選択されている）、
（Ｌ）−ＮＨ−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−５（ＲＮ−５は上記で定義したとおり）、
（Ｍ）−Ｏ−（Ｃ２〜Ｃ５アルキル）−ＣＯＯＨ、又は
（Ｎ）−ＯＲ（Ｒは上記で定義したとおり）、
（Ｏ）−ＮＲ−Ｒ’（Ｒ及びＲ’は上記で定義したとおり）、
（Ｐ）−ＳＲ（Ｒは上記で定義したとおり）、
（Ｑ）−ＣＦ３、
（Ｒ）−ＯＣＦ３、
（Ｓ）−Ｎ（Ｒ）ＣＯＲ’（Ｒ、Ｒ’は上記で定義したとおり）、
（Ｔ）−ＮＲＲ’（Ｒ、Ｒ’は上記で定義したとおり）、
（Ｕ）−ＳＲ（Ｒは上記で定義したとおり）、
（Ｖ）−ＣＨ２ＯＨ、
（Ｗ）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、
（Ｘ）−ＣＯＮＲＲ’（Ｒ、Ｒ’は上記で定義したとおり）、又は
（Ｙ）−ＳＯ２ＮＲＲ’（Ｒは上記で定義したとおり）
のうちの１個、２個、又は３個によって任意選択で置換されているもの、あるいは
（ＶＩＩＩ）−（ＣＨ２）２−Ｏ−（ＣＨ２）２−ＯＨである請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
ＲＣが、Ｒ２０５、−ＯＣ＝ＯＮＲ２３５Ｒ２４０、−Ｓ（＝Ｏ）０〜２Ｒ２３５、−ＮＲ２３５Ｃ＝ＯＮＲ２３５Ｒ２４０、−Ｃ＝ＯＮＲ２３５Ｒ２４０、及びＳ（＝Ｏ）２ＮＲ２３５Ｒ２４０からなる群からそれぞれ独立に選択された１個、２個、又は３個の基によって任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ１０アルキル；シクロアルキルが、Ｒ２０５、−ＣＯ２Ｈ、及びＣＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）からなる群からそれぞれ独立に選択された１個、２個、又は３個の基によって任意選択で置換されている−（ＣＨ２）０〜３−（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル；−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）１〜４−アリール；−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０〜４−ヘテロアリール、−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０〜４−ヘテロシクロアルキル；−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０〜４−アリールヘテロアリール；−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０〜４−アリール−ヘテロシクロアルキル；−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０〜４−アリール−アリール；−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０〜４−ヘテロアリール−アリール；−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０〜４−ヘテロアリール−ヘテロシクロアルキル；−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０〜４−ヘテロアリール−ヘテロアリール；−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０〜４−ヘテロシクロアルキル−ヘテロアリール；−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０〜４−ヘテロシクロアルキル−ヘテロシクロアルキル；−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０〜４−ヘテロシクロアルキル−アリール；−［Ｃ（Ｒ２５５）（Ｒ２６０）］１〜３−ＣＯ−Ｎ−（Ｒ２５５）２；−ＣＨ（アリール）２；−ＣＨ（ヘテロアリール）２；−ＣＨ（ヘテロシクロアルキル）２；−ＣＨ（アリール）（ヘテロアリール）；アリール、ヘテロアリール、もしくはヘテロシクロアルキルに縮合したシクロペンチル、シクロヘキシル、もしくはシクロヘプチル環であって、前記シクロペンチル、シクロヘキシル、もしくはシクロヘプチルの１個の炭素原子が、１個又は２個のＮＨ、ＮＲ２１５、Ｏ、又はＳ（＝Ｏ）０〜２によって任意選択で置換されており、前記シクロペンチル、シクロヘキシル、もしくはシクロヘプチル基が、それぞれ独立にＲ２０５、＝Ｏ、−ＣＯ−ＮＲ２３５Ｒ２４０、又はＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）である１個又は２個の基によって任意選択で置換されていてよいもの；１個、２個、又は３個のＲ２０５基によって任意選択で置換されているＣ２〜Ｃ１０アルケニル；１個、２個、又は３個のＲ２０５基によって任意選択で置換されているＣ２〜Ｃ１０アルキニル；
2004535424.tif 000007
からなる群から選択されており；
各アリールは、１個、２個、又は３個のＲ２００によって任意選択で置換されており、
各ヘテロアリールは、１個、２個、３個、又は４個のＲ２００によって任意選択で置換されており、
各ヘテロシクロアルキルは、１個、２個、３個、又は４個のＲ２１０によって任意選択で置換されており、
Ｒ２００は、それぞれ出現するごとに、１個、２個、又は３個のＲ２０５基によって任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル；
2004535424.tif 000008
−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−（１個、２個、３個、又は５個の−Ｆによって任意選択で置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル）；Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル；１個又は２個のＲ２０５基によって任意選択で置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル；１個又は２個のＲ２０５基によって任意選択で置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニル；−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（ＨもしくはＲ２１５）−ＳＯ２−Ｒ２２０；及び−（ＣＨ２）０〜４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルからなる群からそれぞれ独立に選択され；
各アリール基は、それぞれ出現するごとに、それぞれ独立にＲ２０５、Ｒ２１０、又はそれぞれ独立にＲ２０５もしくはＲ２１０である１個、２個、もしくは３個の基で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルである１個、２個、又は３個の基によって任意選択で置換され；
各ヘテロシクロアルキル基は、それぞれ出現するごとに、それぞれ独立にＲ２１０である１個、２個、又は３個の基によって任意選択で置換され；
各ヘテロアリール基は、それぞれ出現するごとに、それぞれ独立にＲ２０５、Ｒ２１０、又はそれぞれ独立にＲ２０５もしくはＲ２１０である１個、２個、もしくは３個の基で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルである１個、２個、又は３個の基によって任意選択で置換されており；
Ｒ２０５は、それぞれ出現するごとに、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ハロゲン、−ＯＨ、−Ｏ−フェニル、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、及びＮ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）からなる群からそれぞれ独立に選択されており；
Ｒ２１０は、それぞれ出現するごとに、１個、２個、又は３個のＲ２０５基によって任意選択で置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル；１個、２個、又は３個のＲ２０５基によって任意選択で置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル；１個、２個、又は３個のＲ２０５基によって任意選択で置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニル；ハロゲン；Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ；Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ；−ＮＲ２２０Ｒ２２５；ＯＨ；Ｃ≡Ｎ；１個、２個、又は３個のＲ２０５基によって任意選択で置換されているＣ３〜Ｃ７シクロアルキル；−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）；−ＳＯ２−ＮＲ２３５Ｒ２４０；−ＣＯ−ＮＲ２３５Ｒ２４０；−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）；及び＝Ｏからなる群からそれぞれ独立に選択されており；
Ｒ２１５は、それぞれ出現するごとに、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−（ＣＨ２）０〜２−（アリール）、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、及び（ＣＨ２）０〜２−（ヘテロアリール）、−（ＣＨ２）０〜２−（ヘテロシクロアルキル）からなる群からそれぞれ独立に選択され、アリール基は、それぞれ出現するごとに、それぞれ独立にＲ２０５又はＲ２１０である１個、２個、又は３個の基によって任意選択で置換され、ヘテロシクロアルキル基は、それぞれ出現するごとに、１個、２個、又は３個のＲ２１０によって任意選択で置換され、各ヘテロアリール基は、それぞれ出現するごとに、１個、２個、又は３個のＲ２１０基によって任意選択で置換されており；
Ｒ２２０及びＲ２２５は、それぞれ出現するごとに、−Ｈ、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ヒドロキシＣ１〜Ｃ６アルキル、アミノＣ１〜Ｃ６アルキル、ハロＣ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、−（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）−（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）、−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、−Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、１個の二重結合及び１個の三重結合を有する−Ｃ１〜Ｃ６アルキル鎖、−アリール、−ヘテロアリール、及び−ヘテロシクロアルキルからなる群からそれぞれ独立に選択され、
アリール基は、それぞれ出現するごとに、それぞれ独立にＲ２０５又はＲ２１０である１個、２個、又は３個の基によって任意選択で置換され、
ヘテロシクロアルキル基は、それぞれ出現するごとに、１個、２個、又は３個のＲ２１０によって任意選択で置換され、
各ヘテロアリール基は、それぞれ出現するごとに、１個、２個、又は３個のＲ２１０によって任意選択で置換されており；
Ｒ２３５及びＲ２４０は、それぞれ出現するごとに、独立にＨ又はＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ２４５及びＲ２５０は、それぞれ出現するごとに、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルキルアリール、Ｃ１〜Ｃ４アルキルヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ４ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルコキシ、−（ＣＨ２）０〜４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、及びフェニルからなる群からそれぞれ独立に選択されており；あるいは
Ｒ２４５及びＲ２５０は、結合している炭素と一緒になって、３個、４個、５個、６個、又は７個の炭素原子からなる炭素環を形成し、任意選択で、１個の炭素原子が、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ２−、及び−ＮＲ２２０−からなる群から選択されたヘテロ原子によって置換されており；
Ｒ２５５及びＲ２６０は、それぞれ出現するごとに、Ｈ；１個、２個、又は３個のＲ２０５基によって任意選択で置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル；１個、２個、又は３個のＲ２０５基によって任意選択で置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル；１個、２個、又は３個のＲ２０５基によって任意選択で置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニル；−（ＣＨ２）１〜２−Ｓ（Ｏ）０〜２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）；１個、２個、又は３個のＲ２０５基によって任意選択で置換されている−（ＣＨ２）０〜４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル；−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−アリール；−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ヘテロアリール；−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ヘテロシクロアルキル；−アリール；−ヘテロアリール；−ヘテロシクロアルキル；−（ＣＨ２）１〜４−Ｒ２６５−（ＣＨ２）０〜４−アリール；−（ＣＨ２）１〜４−Ｒ２６５−（ＣＨ２）０〜４−ヘテロアリール；及び−（ＣＨ２）１〜４−Ｒ２６５−（ＣＨ２）０〜４−ヘテロシクロアルキルからなる群からそれぞれ独立に選択され、
Ｒ２６５は、それぞれ出現するごとに、それぞれ独立に−Ｏ−、−Ｓ−、又は−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−であり、
各アリール又はフェニルは、それぞれ独立に、Ｒ２０５、Ｒ２１０、又はそれぞれ独立にＲ２０５もしくはＲ２１０である１個、２個、もしくは３個の基で置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである１個、２個、又は３個の基によって任意選択で置換され、
各ヘテロアリールは、１個、２個、３個、又は４個のＲ２００によって任意選択で置換され、
各ヘテロシクロアルキルは、１個、２個、３個、又は４個のＲ２１０によって任意選択で置換されている請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
ＲＣが、Ｒ２０５、−ＯＣ＝ＯＮＲ２３５Ｒ２４０、−Ｓ（＝Ｏ）０〜２Ｒ２３５、−ＮＲ２３５Ｃ＝ＯＮＲ２３５Ｒ２４０、−Ｃ＝ＯＮＲ２３５Ｒ２４０、及び−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ２３５Ｒ２４０からなる群からそれぞれ独立に選択された１個、２個、又は３個の基によって任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ１０アルキル；シクロアルキルが、Ｒ２０５、−ＣＯ２Ｈ、及び−ＣＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）からなる群からそれぞれ独立に選択された１個、２個、又は３個の基によって任意選択で置換されている−（ＣＨ２）０〜３−（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル；−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）２〜４−アリール；−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０〜４−ヘテロアリール、−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０〜４−ヘテロシクロアルキル；−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０〜４−アリール−ヘテロアリール；−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０〜４−アリール−ヘテロシクロアルキル；−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０〜４−アリール−アリール；−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０〜４−ヘテロアリール−アリール；−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０〜４−ヘテロアリール−ヘテロシクロアルキル；−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０〜４−ヘテロアリール−ヘテロアリール；−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０〜４−ヘテロシクロアルキル−ヘテロアリール；−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０〜４−ヘテロシクロアルキル−ヘテロシクロアルキル；−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０〜４−ヘテロシクロアルキル−アリール；−［Ｃ（Ｒ２５５）（Ｒ２６０）］１〜３−ＣＯ−Ｎ−（Ｒ２５５）２；−ＣＨ（アリール）２；−ＣＨ（ヘテロアリール）２；−ＣＨ（ヘテロシクロアルキル）２；−ＣＨ（アリール）（ヘテロアリール）；アリール、ヘテロアリール、もしくはヘテロシクロアルキルに縮合したシクロペンチル、シクロヘキシル、もしくはシクロヘプチル環であって、前記シクロペンチル、シクロヘキシル、もしくはシクロヘプチルの１個の炭素原子が、１個又は２個のＮＨ、ＮＲ２１５、Ｏ、又はＳ（＝Ｏ）０〜２によって任意選択で置換されており、前記シクロペンチル、シクロヘキシル、もしくはシクロヘプチル基が、それぞれ独立にＲ２０５、＝Ｏ、−ＣＯ−ＮＲ２３５Ｒ２４０、又は−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）である１個又は２個の基によって任意選択で置換されていてよいもの；１個、２個、又は３個のＲ２０５基によって任意選択で置換されているＣ２〜Ｃ１０アルケニル；１個、２個、又は３個のＲ２０５基によって任意選択で置換されているＣ２〜Ｃ１０アルキニル；
2004535424.tif 000009
からなる群から選択されており；
各アリールは、１個、２個、又は３個のＲ２００によって任意選択で置換されており、
各ヘテロアリールは、１個、２個、３個、又は４個のＲ２００によって任意選択で置換されており、
各ヘテロシクロアルキルは、１個、２個、３個、又は４個のＲ２１０によって任意選択で置換されており、
Ｒ２００は、それぞれ出現するごとに、１個、２個、又は３個のＲ２０５基によって任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル；
2004535424.tif 000010
−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−（１個、２個、３個、又は５個の−Ｆによって任意選択で置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル）；Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル；１個又は２個のＲ２０５基によって任意選択で置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル；１個又は２個のＲ２０５基によって任意選択で置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニル；−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（ＨもしくはＲ２１５）−ＳＯ２−Ｒ２２０；及び（ＣＨ２）０〜４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルからなる群からそれぞれ独立に選択され；
各アリール基は、それぞれ出現するごとに、それぞれ独立にＲ２０５、Ｒ２１０、又はそれぞれ独立にＲ２０５もしくはＲ２１０である１個、２個、もしくは３個の基で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルである１個、２個、又は３個の基によって任意選択で置換され；
各ヘテロシクロアルキル基は、それぞれ出現するごとに、それぞれ独立にＲ２１０である１個、２個、又は３個の基によって任意選択で置換され；
各ヘテロアリール基は、それぞれ出現するごとに、それぞれ独立にＲ２０５、Ｒ２１０、又はそれぞれ独立にＲ２０５もしくはＲ２１０である１個、２個、もしくは３個の基で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルである１個、２個、又は３個の基によって任意選択で置換されており；
Ｒ２０５は、それぞれ出現するごとに、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ハロゲン、−ＯＨ、−Ｏ−フェニル、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、及びＮ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）からなる群からそれぞれ独立に選択されており；
Ｒ２１０は、それぞれ出現するごとに、１個、２個、又は３個のＲ２０５基によって任意選択で置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル；１個、２個、又は３個のＲ２０５基によって任意選択で置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル；１個、２個、又は３個のＲ２０５基によって任意選択で置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニル；ハロゲン；Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ；Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ；−ＮＲ２２０Ｒ２２５；ＯＨ；Ｃ≡Ｎ；１個、２個、又は３個のＲ２０５基によって任意選択で置換されているＣ３〜Ｃ７シクロアルキル；−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）；−ＳＯ２ＮＲ２３５Ｒ２４０；−ＣＯ−ＮＲ２３５Ｒ２４０；−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）；及び＝Ｏからなる群からそれぞれ独立に選択されており；
Ｒ２１５は、それぞれ出現するごとに、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−（ＣＨ２）０〜２−（アリール）、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、及び（ＣＨ２）０〜２−（ヘテロアリール）、−（ＣＨ２）０〜２−（ヘテロシクロアルキル）からなる群からそれぞれ独立に選択され、アリール基は、それぞれ出現するごとに、それぞれ独立にＲ２０５又はＲ２１０である１個、２個、又は３個の基によって任意選択で置換され、ヘテロシクロアルキル基は、それぞれ出現するごとに、１個、２個、又は３個のＲ２１０によって任意選択で置換され、各ヘテロアリール基は、それぞれ出現するごとに、１個、２個、又は３個のＲ２１０基によって任意選択で置換されており；
Ｒ２２０及びＲ２２５は、それぞれ出現するごとに、−Ｈ、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ヒドロキシＣ１〜Ｃ６アルキル、アミノＣ１〜Ｃ６アルキル、ハロＣ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、−（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）−（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）、−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、−Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、１個の二重結合及び１個の三重結合を有する−Ｃ１〜Ｃ６アルキル鎖、−アリール、−ヘテロアリール、及びヘテロシクロアルキルからなる群からそれぞれ独立に選択され、
アリール基は、それぞれ出現するごとに、それぞれ独立にＲ２０５又はＲ２１０である１個、２個、又は３個の基によって任意選択で置換され、
ヘテロシクロアルキル基は、それぞれ出現するごとに、１個、２個、又は３個のＲ２１０によって任意選択で置換され、
各ヘテロアリール基は、それぞれ出現するごとに、１個、２個、又は３個のＲ２１０によって任意選択で置換されており；
Ｒ２３５及びＲ２４０は、それぞれ出現するごとに、独立にＨ又はＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ２４５及びＲ２５０は、それぞれ出現するごとに、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルキルアリール、Ｃ１〜Ｃ４アルキルヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ４ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルコキシ、−（ＣＨ２）０〜４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、及びフェニルからなる群からそれぞれ独立に選択されており；あるいは
Ｒ２４５及びＲ２５０は、結合している炭素と一緒になって、３個、４個、５個、６個、又は７個の炭素原子からなる炭素環を形成し、任意選択で、１個の炭素原子が、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ２−、及び−ＮＲ２２０−からなる群から選択されたヘテロ原子によって置換されており；
Ｒ２５５及びＲ２６０は、それぞれ出現するごとに、Ｈ；１個、２個、又は３個のＲ２０５基によって任意選択で置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル；１個、２個、又は３個のＲ２０５基によって任意選択で置換されているＣ１〜Ｃ６アルケニル；１個、２個、又は３個のＲ２０５基によって任意選択で置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニル；−（ＣＨ２）１〜２−Ｓ（Ｏ）０〜２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）；１個、２個、又は３個のＲ２０５基によって任意選択で置換されている−（ＣＨ２）０〜４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル；−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−アリール；−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ヘテロアリール；−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ヘテロシクロアルキル；−アリール；−ヘテロアリール；−ヘテロシクロアルキル；−（ＣＨ２）１〜４−Ｒ２６５−（ＣＨ２）０〜４−アリール；−（ＣＨ２）１〜４−Ｒ２６５−（ＣＨ２）０〜４−ヘテロアリール；及び−（ＣＨ２）１〜４−Ｒ２６５−（ＣＨ２）０〜４−ヘテロシクロアルキルからなる群からそれぞれ独立に選択され、
Ｒ２６５は、それぞれ出現するごとに、それぞれ独立に−Ｏ−、−Ｓ−、又は−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−であり、
各アリール又はフェニルは、それぞれ独立に、Ｒ２０５、Ｒ２１０、又はそれぞれ独立にＲ２０５もしくはＲ２１０である１個、２個、もしくは３個の基で置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである１個、２個、又は３個の基によって任意選択で置換され、
各ヘテロアリールは、１個、２個、３個、又は４個のＲ２００によって任意選択で置換され、
各ヘテロシクロアルキルは、１個、２個、３個、又は４個のＲ２１０によって任意選択で置換されている請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
次式（Ｉ）の置換アミノアルコール
【化２】
2004535424.tif 000011
又は薬剤として許容可能なその塩及びエステル
［式中、Ｂは、Ｈ又はＣ１〜Ｃ１０直鎖もしくは分枝鎖アルキルであり、Ｒ２０、Ｒ２、及びＲ３はＨであり、ｎは０であり、Ｒ１は３，５−ジフルオロフェニルであり、Ｒｃは次式
【化３】
2004535424.tif 000012
であり、Ｒは、−ＯＢ又は−ＳＯ２Ｂによって任意選択で置換されているＣ１〜Ｃ４直鎖もしくは分枝鎖アルキル基である］。
【請求項８】
次式（Ｉ）の置換アミノアルコール
【化４】
2004535424.tif 000013
又は薬剤として許容可能なその塩及びエステル
［式中、Ｂは、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ１０直鎖もしくは分枝鎖アルキルであり；
Ｒ２０は、Ｈ又はＣ１〜６アルキルもしくはアルケニルであり；
ｎは、０又は１であり；
Ｒ１は、
（Ｉ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、（Ｃ１〜Ｃ３アルキル及びＣ１〜Ｃ３アルコキシによって任意選択で置換された）Ｃ１〜Ｃ７アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは、−Ｈ又はＣ１〜Ｃ６アルキルである）、−ＯＣ＝ＯＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは上記で定義したとおり）からなる群から選択された１個、２個、又は３個の置換基によって任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、
（ＩＩ）−ＣＨ２−Ｓ（Ｏ）０〜２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
（ＩＩＩ）−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｓ（Ｏ）０〜２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
（ＩＶ）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは、−Ｈ又はＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、又は３個の置換基によって任意選択で置換された、１個又は２個の二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニル、
（Ｖ）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは、−Ｈ又はＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、又は３個の置換基によって任意選択で置換された、１個又は２個の三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニル、
（ＶＩ）−（ＣＨ２）ｎ１−（Ｒ１−アリール）［式中、ｎ１は０又は１であり、Ｒ１−アリールは、そのアリール環が１個、２個、３個、又は４個の以下の置換基によって任意選択で置換されたフェニル、１−ナフチル、２−ナフチル及びインダニル、インデニル、ジヒドロナフタリル、又はテトラリニルであって、その置換基は、
（Ａ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは上記で定義したとおり）、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシからなる群から選択された１個、２個、又は３個の置換基によって任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、
（Ｂ）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、及びＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは、−Ｈ又はＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、又は３個の置換基によって任意選択で置換された、１個又は２個の二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニル、
（Ｃ）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、及びＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは、−Ｈ又はＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、又は３個の置換基によって任意選択で置換された、１個又は２個の三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニル、
（Ｄ）−Ｆ、Ｃｌ、−Ｂｒ、又はＩ、
（Ｆ）１個、２個、又は３個の−Ｆによって任意選択で置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
（Ｇ）−ＮＲＮ−２ＲＮ−３（ＲＮ−２及びＲＮ−３は以下に定義したとおり）、
（Ｈ）−ＯＨ、
（Ｉ）−Ｃ≡Ｎ、
（Ｊ）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは、−Ｈ又はＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、又は３個の置換基によって任意選択で置換されたＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、
（Ｋ）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、
（Ｌ）−ＳＯ２−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは上記で定義したとおり）、
（Ｍ）−ＣＯ−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは上記で定義したとおり）、又は
（Ｎ）−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）である］、
（ＶＩＩ）−（ＣＨ２）ｎ１−（Ｒ１−ヘテロアリール）［式中、ｎ１は上記で定義したとおりであり、Ｒ１−ヘテロアリールは、
（Ａ）ピリジニル、
（Ｂ）ピリミジニル、
（Ｃ）キノリニル、
（Ｆ）ベンゾチエニル、
（Ｇ）インドリル、
（Ｈ）インドリニル、
（Ｉ）ピリダジニル、
（Ｊ）ピラジニル、
（Ｋ）イソインドリル、
（Ｌ）イソキノリル、
（Ｍ）キナゾリニル、
（Ｎ）キノキサリニル、
（Ｏ）フタラジニル、
（Ｐ）イミダゾリル、
（Ｑ）イソオキサゾリル、
（Ｒ）ピラゾリル、
（Ｓ）オキサゾリル、
（Ｔ）チアゾリル、
（Ｕ）インドリジニル、
（Ｖ）インダゾリル、
（Ｗ）ベンゾチアゾリル、
（Ｘ）ベンズイミダゾリル、
（Ｙ）ベンゾフラニル、
（Ｚ）フラニル、
（ＡＡ）チエニル、
（ＢＢ）ピロリル、
（ＣＣ）オキサジアゾリル、
（ＤＤ）チアジアゾリル、
（ＥＥ）トリアゾリル、
（ＦＦ）テトラゾリル、
（ＩＩ）オキサゾロピリジニル、
（ＪＪ）イミダゾピリジニル、
（ＫＫ）イソチアゾリル、
（ＬＬ）ナフチリジニル、
（ＭＭ）シンノリニル、
（ＮＮ）カルバゾリル、
（ＯＯ）β−カルボリニル、
（ＰＰ）イソクロマニル、
（ＱＱ）クロマニル、
（ＳＳ）テトラヒドロイソキノリニル、
（ＴＴ）イソインドリニル、
（ＵＵ）イソベンゾテトラヒドロフラニル、
（ＶＶ）イソベンゾテトラヒドロチエニル、
（ＷＷ）イソベンゾチエニル、
（ＸＸ）ベンズオキサゾリル、
（ＹＹ）ピリドピリジニル、
（ＺＺ）ベンゾテトラヒドロフラニル、
（ＡＡＡ）ベンゾテトラヒドロチエニル、
（ＢＢＢ）プリニル、
（ＣＣＣ）ベンゾジオキソリル、
（ＤＤＤ）トリアジニル、
（ＥＥＥ）フェノキサジニル、
（ＦＦＦ）フェノチアジニル、
（ＧＧＧ）プテリジニル、
（ＨＨＨ）ベンゾチアゾリル、
（ＩＩＩ）イミダゾピリジニル、
（ＪＪＪ）イミダゾチアゾリル、
（ＫＫＫ）ジヒドロベンズイソキサジニル、
（ＬＬＬ）ベンズイソキサジニル、
（ＭＭＭ）ベンズオキサジニル、
（ＮＮＮ）ジヒドロベンズイソチアジニル、
（ＯＯＯ）ベンゾピラニル、
（ＰＰＰ）ベンゾチオピラニル、
（ＱＱＱ）クマリニル、
（ＲＲＲ）イソクマリニル、
（ＳＳＳ）クロモニル、
（ＴＴＴ）クロマノニル、及び
（ＵＵＵ）ピリジニル−Ｎ−オキシド
からなる群から選択され、
Ｒ１−ヘテロアリール基は、Ｒ１−ヘテロアリール基の新規の結合が水素原子及びその結合と入れ替わる前のその水素で置換された、親ＲＮ−ヘテロアリール基のいずれかの環上原子によって−（ＣＨ２）ｎ１−に結合しており、ヘテロアリールは、
（１）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは、上記で定義したとおり）、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシからなる群から選択された１個、２個、又は３個の置換基によって任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、
（２）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは、−Ｈ又はＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、又は３個の置換基によって任意選択で置換された、１個又は２個の二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニル、
（３）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは、−Ｈ又はＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、又は３個の置換基によって任意選択で置換された、１個又は２個の三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニル、
（４）−Ｆ、Ｃｌ、−Ｂｒ、又はＩ、
（６）１個、２個、又は３個の−Ｆによって任意選択で置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
（７）−ＮＲＮ−２ＲＮ−３（ＲＮ−２及びＲＮ−３は以下に定義したとおり）、
（８）−ＯＨ、
（９）−Ｃ≡Ｎ、
（１０）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは、−Ｈ又はＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、又は３個の置換基によって任意選択で置換されたＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、
（１１）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、
（１２）−ＳＯ２−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは上記で定義したとおり）、
（１３）−ＣＯ−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは上記で定義したとおり）、又は
（１４）−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）
のうちの１個、２個、３個、又は４個によって任意選択で置換されており、ただし、ｎ１が０であるとき、Ｒ１−ヘテロアリールは炭素鎖に窒素で結合しない］、
（ＶＩＩＩ）−（ＣＨ２）ｎ１−（Ｒ１−複素環）［式中、ｎ１は上記で定義したとおりであり、Ｒ１−複素環は、
（Ａ）モルホリニル、
（Ｂ）チオモルホリニル、
（Ｃ）チオモルホリニルＳ−オキシド、
（Ｄ）チオモルホリニルＳ，Ｓ−ジオキシド、
（Ｅ）ピペラジニル、
（Ｆ）ホモピペラジニル、
（Ｇ）ピロリジニル、
（Ｈ）ピロリニル、
（Ｉ）テトラヒドロピラニル、
（Ｊ）ピペリジニル、
（Ｋ）テトラヒドロフラニル、
（Ｌ）テトラヒドロチエニル、
（Ｍ）ホモピペリジニル、
（Ｎ）ホモモルホリニル、
（Ｏ）ホモチオモルホリニル、
（Ｐ）ホモモルホリニルＳ−オキシド、
（Ｑ）ホモチオモルホリニルＳ，Ｓ−ジオキシド、及び
（Ｒ）オキサゾリジノニル
からなる群から選択され、
Ｒ１−複素環基は、Ｒ１−複素環基への新規の結合が水素原子及びその結合と入れ替わる前のその水素で置換された、親Ｒ１−複素環基のいずれかの原子によって結合しており、複素環は、
（１）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは上記で定義したとおり）、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシからなる群から選択された１個、２個、又は３個の置換基によって任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、
（２）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは、−Ｈ又はＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、又は３個の置換基によって任意選択で置換された、１個又は２個の二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニル、
（３）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、及びＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは、−Ｈ又はＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、又は３個の置換基によって任意選択で置換された、１個又は２個の三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニル、
（４）−Ｆ、Ｃｌ、−Ｂｒ、又はＩ、
（５）Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
（６）１個、２個、又は３個の−Ｆによって任意選択で置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
（７）−ＮＲＮ−２ＲＮ−３（ＲＮ−２及びＲＮ−３は以下に定義したとおり）、
（８）−ＯＨ、
（９）−Ｃ≡Ｎ、
（１０）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは、−Ｈ又はＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、又は３個の置換基によって任意選択で置換されたＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、
（１１）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、
（１２）−ＳＯ２−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは上記で定義したとおり）、
（１３）−ＣＯ−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは上記で定義したとおり）、
（１４）−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、又は
（１５）＝Ｏ
のうちの１個、２個、３個、又は４個によって任意選択で置換されており、ただし、ｎ１が０であるとき、Ｒ１−複素環は炭素鎖に窒素で結合しない］、あるいは
（ＩＸ）Ｇ−Ｌ−Ａ−Ｗ−［式中、Ａは、（Ｉ）その環が１個又は２個の以下の置換基によって任意選択で置換されたフェニル、１−ナフチル、２−ナフチル、インダニル、インデニル、ジヒドロナフタリル、テトラリニル、シクロペンチル、シクロヘキシル、及びシクロヘプチルであって、その置換基が、
（Ａ）−ＮＯ２、
（Ｂ）−Ｃ≡Ｎ、
（Ｃ）−Ｎ（Ｒ）ＣＯ（Ｒ’）Ｒ（Ｒ’は以下で定義する）、
（Ｄ）−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−５（ＲＮ−５は、
（ａ）Ｃ１〜Ｃ６アルキルと
（ｂ）−（ＣＨ２）０〜２−（Ｒ１−アリール）（Ｒ１−アリールは上記で定義したとおり）
とからなる群から選択されている）、
（Ｅ）−ＮＨ−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−５（ＲＮ−５は上記で定義したとおり）、
（Ｆ）−Ｏ−（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）−ＣＯＯＨ、
（Ｇ）ＮＲＲ’（Ｒ、Ｒ’は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−（ＣＨ２）０〜２−（Ｒ１−アリール）であり、Ｒ１−アリールは上記で定義したとおりである）、
（Ｈ）−ＳＲ（Ｒは、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−（ＣＨ２）０〜２−（Ｒ１−アリール）であり、Ｒ１−アリールは上記で定義したとおりである）、
（Ｉ）−ＣＨ２ＯＨ、
（Ｊ）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、
（Ｋ）−ＣＯＮＲＲ’（Ｒ、Ｒ’は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−（ＣＨ２）０〜２−（Ｒ１−アリール）であり、Ｒ１−アリールは上記で定義したとおりである）、
（Ｌ）−ＳＯ２ＮＲＲ’（Ｒ、Ｒ’は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルである）、
（Ｍ）−ＣＯＯＨ、
（Ｎ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
（Ｏ）１個又は２個の二重結合を有する−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、又は
（Ｐ）１個又は２個の三重結合を有する−Ｃ２〜Ｃ６アルキニル
であり、（Ｎ）、（Ｏ）、及び（Ｐ）はそれぞれ出現するごとに、−ＣＦ３、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、Ｃ１〜Ｃ３アルキオキシ、−ＯＣＦ３、−ＮＨ２、−ＯＨ、及び−ＣＮのうちの１個から３個によって任意選択で置換されていてもよく、ただし、Ｇ、Ｌ、及びＷをすべて不在とすることはできないもの；
（ＩＩ）上記で定義したようなＲ１−ヘテロアリールであって、Ｒ１−ヘテロアリール基は、環上炭素原子によって置換基Ｗに結合しており、Ｒ１−ヘテロアリールが、
（Ａ）−ＮＯ２、
（Ｂ）−Ｃ≡Ｎ、
（Ｃ）−Ｎ（Ｒ）ＣＯ（Ｒ’）（Ｒ、Ｒ’は上記で定義したとおり）、
（Ｄ）−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−５（ＲＮ−５は、
（ａ）Ｃ１〜Ｃ６アルキルと
（ｂ）−（ＣＨ２）０〜２−（Ｒ１−アリール）（Ｒ１−アリールは上記で定義したとおり）
とからなる群から選択されている）、
（Ｅ）−ＮＨ−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−５（ＲＮ−５は上記で定義したとおり）、
（Ｆ）−Ｏ−（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）−ＣＯＯＨ、
（Ｇ）ＮＲＲ’（Ｒ、Ｒ’は、それぞれ独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及び（ＣＨ２）０〜２−（Ｒ１−アリール）であり、Ｒ１−アリールは上記で定義したとおりである）、
（Ｈ）−ＳＲ（Ｒ及びＲ１−アリールは上記で定義したとおり）、
（Ｉ）−ＣＨ２ＯＨ、
（Ｊ）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、
（Ｋ）−ＣＯＮＲＲ’（Ｒ、Ｒ’、及びＲ１−アリールは上記で定義したとおり）、
（Ｌ）−ＳＯ２ＮＲＲ’（Ｒ、Ｒ’は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルである）、
（Ｍ）−ＣＯＯＨ、
（Ｎ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
（Ｏ）１個又は２個の二重結合を有する−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、及び
（Ｐ）１個又は２個の三重結合を有する−Ｃ２〜Ｃ６アルキニル
からなる群からそれぞれ独立に選択された１個、２個、３個、又は４個の置換基によって任意選択で置換されており、
（Ｎ）、（Ｏ）、及び（Ｐ）がそれぞれ出現するごとに、−ＣＦ３、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、Ｃ１〜Ｃ３アルキオキシ、−ＯＣＦ３、−ＮＨ２、−ＯＨ、及び−ＣＮからなる群からそれぞれ独立に選択された１個から３個の置換基によって任意選択で置換されていてもよく、ただし、Ｇ、Ｌ、及びＷをすべて不在とすることはできないもの、あるいは
（ＩＩＩ）上記で定義したようなＲ１−複素環であって、Ｒ１−複素環基は、環上炭素原子によって置換基Ｗに結合しており、Ｒ１−ヘテロアリールが、
（１）＝Ｏ、
（２）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、
（３）−ＣＦ３、
（４）−Ｆ、Ｃｌ、−Ｂｒ、又はＩ、
（５）Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、
（６）−Ｏ−ＣＦ３、
（７）−ＮＨ２、
（８）−ＯＨ、及び
（９）−Ｃ≡Ｎ
からなる群からそれぞれ独立に選択された１個から２個の置換基によって任意選択で置換されており、ただし、Ｇ、Ｌ、及びＷをすべて不在とすることはできないものであり、
Ｗは、−Ｓ（Ｏ）０〜２−、−Ｏ−、−Ｎ−、又は不在であり、Ｎは、Ｃ１〜Ｃ４アルキルによって任意選択で置換されており、
2004535424.tif 000014
結合であり、あるいはＬは、Ｇが不在であるとき不在であり、Ｒａ及びＲｂは、それぞれ独立に、Ｈ；ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、及び最高で５個の−Ｆによって任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ４アルキルであり；
Ｇは、
（Ｉ）−Ｃ１〜Ｃ１０アルキルであって、
（Ａ）−ＣＯＯＨ、
（Ｂ）−ＣＯ−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、
（Ｃ）Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
（Ｄ）−ＯＨ、
（Ｅ）−ＮＨ２、
（Ｆ）１個から５個の−Ｆによって任意選択で置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
（Ｇ）−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）、
（Ｈ）１個又は２個の二重結合を有する−Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、
（Ｉ）１個又は２個の三重結合を有する−Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、
（Ｊ）１個の二重結合及び１個の三重結合を有する−Ｃ４〜Ｃ１０ヒドロカルビル鎖、
（Ｋ）−Ｒ１−アリール（Ｒ１−アリールは上記で定義したとおり）、
（Ｌ）−Ｒ１−ヘテロアリール（Ｒ１−ヘテロアリールは上記で定義したとおり）
からなる群から選択された１個の置換基によって任意選択で置換されたもの、
（ＩＩ）−（ＣＨ２）０〜３−（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキルであって、シクロアルキルが、
（Ａ）−ＣＯＯＨ、
（Ｂ）−ＣＯ−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、
（Ｃ）Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
（Ｄ）−ＯＨ、
（Ｅ）−ＮＨ２、
（Ｆ）１個から５個の−Ｆによって任意選択で置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
（Ｇ）−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）、
（Ｈ）１個又は２個の二重結合を有する−Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、
（Ｉ）１個又は２個の三重結合を有する−Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、
（Ｊ）１個の二重結合及び１個の三重結合を有する−Ｃ４〜Ｃ１０ヒドロカルビル鎖、
（Ｋ）−Ｒ１−アリール（Ｒ１−アリールは上記で定義したとおり）、
（Ｌ）−Ｒ１−ヘテロアリール（Ｒ１−ヘテロアリールは上記で定義したとおり）、
からなる群から選択された１個、２個、又は３個の置換基によって任意選択で置換されていてよいもの、
（ＩＩＩ）−（ＣＲ’Ｒ”）０〜４−Ｒ１−アリール（Ｒ’、Ｒ”、及びＲ１−アリールは、上記で定義したとおりである）、
（ＩＶ）−（ＣＨ２）０〜４−Ｒ１−ヘテロアリール（Ｒ１−ヘテロアリールは上記で定義したとおりである）、
（Ｖ）−（ＣＨ２）０〜４−Ｒ１−複素環（Ｒ１−複素環は上記で定義したとおりである）、
（ＶＩ）−Ｃ（ＲＣ−１）（ＲＣ−２）−ＣＯ−ＮＨ−ＲＣ−３であって、ＲＣ−１及びＲＣ−２が、
（Ａ）−Ｈ、
（Ｂ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
（Ｃ）−（Ｃ０〜Ｃ４アルキル）−Ｒ１−アリール（Ｒ１−アリールは上記で定義したとおり）、
（Ｄ）−（Ｃ０〜Ｃ４アルキル）−Ｒ１−ヘテロアリール（Ｒ１−ヘテロアリールは上記で定義したとおり）、
（Ｅ）−（Ｃ０〜Ｃ４アルキル）−Ｒ１−複素環（Ｒ１−複素環は上記で定義したとおり）、
（Ｆ）−（ＣＨ２）１〜４−ＯＨ、
（Ｇ）−（ＣＨ２）１〜４−ＲＣ−４−（ＣＨ２）１〜４−ＲＣ’−アリール（ＲＣ−４は、−Ｏ−、−Ｓ−、又は）
（Ｈ）ＮＲＣ−５−（ＲＣ−５は、−又はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、ＲＣ’−アリールは上記で定義したとおりである）、及び
（Ｉ）−（ＣＨ２）１〜４−ＲＣ−４−（ＣＨ２）１〜４−ＲＣ−ヘテロアリール（ＲＣ−４及びＲＣ−ヘテロアリールは上記で定義したとおり）
からなる群からそれぞれ独立に選択されており、（Ｃ）、（Ｄ）、及び（Ｅ）のＣ０は単に結合に過ぎず、ＲＣ−３が、
（ａ）−Ｈ、
（ｂ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
（ｃ）−（Ｃ０〜Ｃ４アルキル）−Ｒ１−アリール（Ｒ１−アリールは上記で定義したとおり）、
（ｄ）−（Ｃ０〜Ｃ４アルキル）−Ｒ１−ヘテロアリール（Ｒ１−ヘテロアリールは上記で定義したとおり）、
（ｅ）−（Ｃ０〜Ｃ４アルキル）−Ｒ１−複素環（Ｒ１−複素環は上記で定義したとおり）であるもの；
（ＶＩＩ）フェニルもしくはヘテロアリール環に縮合した−シクロペンチルもしくは−シクロヘキシル環であって、ヘテロアリールは上記で定義したとおりであり、フェニル及びヘテロアリールが、
（Ｇ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
（Ｂ）−ＣＦ３、
（Ｃ）−Ｆ、Ｃｌ、−Ｂｒ、及びＩ、
（Ｄ）Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、
（Ｅ）−ＯＣＦ３、
（Ｆ）−ＮＨ２、
（Ｇ）−ＯＨ、
（Ｈ）−Ｃ≡Ｎ、
（Ｉ）−ＮＯ２、
（Ｊ）−ＣＯ−ＯＨ、
（Ｋ）−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−５（ＲＮ−５は、
（ａ）Ｃ１〜Ｃ６アルキルと
（ｂ）−（Ｃ０〜Ｃ２アルキル）−（Ｒ１−アリール）（Ｒ１−アリールは上記で定義したとおり）
とからなる群から選択されている）、
（Ｌ）−ＮＨ−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−５（ＲＮ−５は上記で定義したとおり）、
（Ｍ）−Ｏ−（Ｃ２〜Ｃ５アルキル）−ＣＯＯＨ、又は
（Ｎ）−ＯＲ（Ｒは上記で定義したとおり）、
（Ｏ）−ＮＲ−Ｒ’（Ｒ及びＲ’は上記で定義したとおり）、
（Ｐ）−ＳＲ（Ｒは上記で定義したとおり）、
（Ｑ）−ＣＦ３、
（Ｒ）−ＯＣＦ３、
（Ｓ）−Ｎ（Ｒ）ＣＯＲ’（Ｒ、Ｒ’は上記で定義したとおり）、
（Ｔ）−ＮＲＲ’（Ｒ、Ｒ’は上記で定義したとおり）、
（Ｕ）−ＳＲ（Ｒは上記で定義したとおり）、
（Ｖ）−ＣＨ２ＯＨ、
（Ｗ）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、
（Ｘ）−ＣＯＮＲＲ’（Ｒ、Ｒ’は上記で定義したとおり）、又は
（Ｙ）−ＳＯ２ＮＲＲ’（Ｒは上記で定義したとおり）
のうちの１個、２個、又は３個によって任意選択で置換されているもの；あるいは
（ＶＩＩＩ）−（ＣＨ２）２−Ｏ−（ＣＨ２）２−ＯＨであり；
Ｒ２は、
（Ｉ）−Ｈ、
（ＩＩ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは上記で定義したとおり）からなる群から選択された１個、２個、又は３個の置換基によって任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、
（ＩＩＩ）−（ＣＨ２）０〜４−Ｒ２−１（Ｒ２−１はＲ１−アリール又はＲ１−ヘテロアリールであり、Ｒ１−アリール及びＲ１−ヘテロアリールは上記で定義したとおり）、
（ＩＶ）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは、−Ｈ又はＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、又は３個の置換基によって任意選択で置換された、１個又は２個の二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニル、
（Ｖ）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは、−Ｈ又はＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、又は３個の置換基によって任意選択で置換された、１個又は２個の三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニル、及び
（ＶＩ）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは、−Ｈ又はＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、又は３個の置換基によって任意選択で置換された−（ＣＨ２）０〜４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル
からなる群から選択されており；
Ｒ３は、
（Ｉ）−Ｈ、
（ＩＩ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは上記で定義したとおり）からなる群から選択された１個、２個、又は３個の置換基によって任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、
（ＩＩＩ）−（ＣＨ２）０〜４−Ｒ２−１（Ｒ２−１はＲ１−アリール又はＲ１−ヘテロアリールであり、Ｒ１−アリール及びＲ１−ヘテロアリールは上記で定義したとおり）、
（ＩＶ）１個又は２個の二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニル、
（Ｖ）１個又は２個の三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニル、及び
（ＶＩ）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは、−Ｈ又はＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、又は３個の置換基によって任意選択で置換された−（ＣＨ２）０〜４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル
からなる群から選択されており；
Ｒ２及びＲ３は、これらが結合している炭素原子と一緒になって３個、４個、５個、６個、及び７個の炭素原子からなる炭素環を形成し、任意選択で、１個の炭素原子が−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ２−、−ＮＲＮ−２−からなる群から選択されたヘテロ原子で置換され、ＲＮ−２は以下で定義するとおりであり；並びに
ＲＣは、Ｒ２０５、−ＯＣ＝ＯＮＲ２３５Ｒ２４０、−Ｓ（＝Ｏ）０〜２Ｒ２３５、−ＮＲ２３５Ｃ＝ＯＮＲ２３５Ｒ２４０、−Ｃ＝ＯＮＲ２３５Ｒ２４０、及びＳ（＝Ｏ）２ＮＲ２３５Ｒ２４０からなる群からそれぞれ独立に選択された１個、２個、又は３個の基によって任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ１０アルキル；シクロアルキルが、Ｒ２０５、−ＣＯ２Ｈ、及び−ＣＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）からなる群からそれぞれ独立に選択された１個、２個、又は３個の基によって任意選択で置換されている−（ＣＨ２）０〜３−（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル；−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０〜４−アリール；−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０〜４−ヘテロアリール、−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０〜４−ヘテロシクロアルキル；−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０〜４−アリール−ヘテロアリール；−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０〜４−アリール−ヘテロシクロアルキル；−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０〜４−アリール−アリール；−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０〜４−ヘテロアリール−アリール；−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０〜４−ヘテロアリール−ヘテロシクロアルキル；−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０〜４−ヘテロアリール−ヘテロアリール；−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０〜４−ヘテロシクロアルキル−ヘテロアリール；−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０〜４−ヘテロシクロアルキル−ヘテロシクロアルキル；−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０〜４−ヘテロシクロアルキル−アリール；−［Ｃ（Ｒ２５５）（Ｒ２６０）］１〜３−ＣＯ−Ｎ−（Ｒ２５５）２；−ＣＨ（アリール）２；−ＣＨ（ヘテロアリール）２；−ＣＨ（ヘテロシクロアルキル）２；−ＣＨ（アリール）（ヘテロアリール）；アリール、ヘテロアリール、もしくはヘテロシクロアルキルに縮合したシクロペンチル、シクロヘキシル、もしくはシクロヘプチル環であって、前記シクロペンチル、シクロヘキシル、もしくはシクロヘプチルの１個の炭素原子が、１個又は２個のＮＨ、ＮＲ２１５、Ｏ、又はＳ（＝Ｏ）０〜２によって任意選択で置換されており、前記シクロペンチル、シクロヘキシル、もしくはシクロヘプチル基が、それぞれ独立にＲ２０５、＝Ｏ、−ＣＯ−ＮＲ２３５Ｒ２４０、又は−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）である１個又は２個の基によって任意選択で置換されていてよいもの；１個、２個、又は３個のＲ２０５基によって任意選択で置換されているＣ２〜Ｃ１０アルケニル；１個、２個、又は３個のＲ２０５基によって任意選択で置換されているＣ２〜Ｃ１０アルキニル；
2004535424.tif 000015
からなる群から選択されており；
各アリールは、１個、２個、又は３個のＲ２００によって任意選択で置換されており、
各ヘテロアリールは、１個、２個、３個、又は４個のＲ２００によって任意選択で置換されており、
各ヘテロシクロアルキルは、１個、２個、３個、又は４個のＲ２１０によって任意選択で置換されており、
Ｒ２００は、それぞれ出現するごとに、１個、２個、又は３個のＲ２０５基によって任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル；
2004535424.tif 000016
−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−（１個、２個、３個、又は５個の−Ｆによって任意選択で置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル）；Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル；１個又は２個のＲ２０５基によって任意選択で置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル；１個又は２個のＲ２０５基によって任意選択で置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニル；−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（ＨもしくはＲ２１５）−ＳＯ２−Ｒ２２０；及び（ＣＨ２）０〜４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルからなる群からそれぞれ独立に選択され；
各アリール基は、それぞれ出現するごとに、それぞれ独立にＲ２０５、Ｒ２１０、又はそれぞれ独立にＲ２０５もしくはＲ２１０である１個、２個、もしくは３個の基で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルである１個、２個、又は３個の基によって任意選択で置換され；
各ヘテロシクロアルキル基は、それぞれ出現するごとに、それぞれ独立にＲ２１０である１個、２個、又は３個の基によって任意選択で置換され；
各ヘテロアリール基は、それぞれ出現するごとに、それぞれ独立にＲ２０５、Ｒ２１０、又はそれぞれ独立にＲ２０５もしくはＲ２１０である１個、２個、もしくは３個の基で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルである１個、２個、又は３個の基によって任意選択で置換されており；
Ｒ２０５は、それぞれ出現するごとに、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ハロゲン、−ＯＨ、−Ｏ−フェニル、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、及びＮ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）からなる群からそれぞれ独立に選択されており；
Ｒ２１０は、それぞれ出現するごとに、１個、２個、又は３個のＲ２０５基によって任意選択で置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル；１個、２個、又は３個のＲ２０５基によって任意選択で置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル；１個、２個、又は３個のＲ２０５基によって任意選択で置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニル；ハロゲン；Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ；Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ；−ＮＲ２２０Ｒ２２５；ＯＨ；Ｃ≡Ｎ；１個、２個、又は３個のＲ２０５基によって任意選択で置換されているＣ３〜Ｃ７シクロアルキル；−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）；−ＳＯ２ＮＲ２３５Ｒ２４０；−ＣＯＮＲ２３５Ｒ２４０；−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）；及び＝Ｏからなる群からそれぞれ独立に選択されており；
Ｒ２１５は、それぞれ出現するごとに、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−（ＣＨ２）０〜２−（アリール）、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、及び−（ＣＨ２）０〜２−（ヘテロアリール）、−（ＣＨ２）０〜２−（ヘテロシクロアルキル）からなる群からそれぞれ独立に選択され、アリール基は、それぞれ出現するごとに、それぞれ独立にＲ２０５又はＲ２１０である１個、２個、又は３個の基によって任意選択で置換され、ヘテロシクロアルキル基は、それぞれ出現するごとに、１個、２個、又は３個のＲ２１０によって任意選択で置換され、各ヘテロアリール基は、それぞれ出現するごとに、１個、２個、又は３個のＲ２１０基によって任意選択で置換されており；
Ｒ２２０及びＲ２２５は、それぞれ出現するごとに、−Ｈ、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ヒドロキシＣ１〜Ｃ６アルキル、アミノＣ１〜Ｃ６アルキル、ハロＣ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、−（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）−（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）、−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、−Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、１個の二重結合及び１個の三重結合を有する−Ｃ１〜Ｃ６アルキル鎖、−アリール、−ヘテロアリール、及び−ヘテロシクロアルキルからなる群からそれぞれ独立に選択され、
アリール基は、それぞれ出現するごとに、それぞれ独立にＲ２０５又はＲ２１０である１個、２個、又は３個の基によって任意選択で置換され、
ヘテロシクロアルキル基は、それぞれ出現するごとに、１個、２個、又は３個のＲ２１０によって任意選択で置換され、
各ヘテロアリール基は、それぞれ出現するごとに、１個、２個、又は３個のＲ２１０によって任意選択で置換されており；
Ｒ２３５及びＲ２４０は、それぞれ出現するごとに、独立にＨ又はＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ２４５及びＲ２５０は、それぞれ出現するごとに、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルキルアリール、Ｃ１〜Ｃ４アルキルヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ４ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルコキシ、−（ＣＨ２）０〜４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、及びフェニルからなる群からそれぞれ独立に選択されており；あるいは
Ｒ２４５及びＲ２５０は、結合している炭素と一緒になって、３個、４個、５個、６個、又は７個の炭素原子からなる炭素環を形成し、任意選択で、１個の炭素原子が、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ２−、及び−ＮＲ２２０−からなる群から選択されたヘテロ原子によって置換されており；
Ｒ２５５及びＲ２６０は、それぞれ出現するごとに、Ｈ；１個、２個、又は３個のＲ２０５基によって任意選択で置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル；１個、２個、又は３個のＲ２０５基によって任意選択で置換されているＣ１〜Ｃ６アルケニル；１個、２個、又は３個のＲ２０５基によって任意選択で置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニル；−（ＣＨ２）１〜２−Ｓ（Ｏ）０〜２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）；１個、２個、又は３個のＲ２０５基によって任意選択で置換されている−（ＣＨ２）０〜４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル；−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−アリール；−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ヘテロアリール；−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ヘテロシクロアルキル；−アリール；−ヘテロアリール；−ヘテロシクロアルキル；−（ＣＨ２）１〜４−Ｒ２６５−（ＣＨ２）０〜４−アリール；−（ＣＨ２）１〜４−Ｒ２６５−（ＣＨ２）０〜４−ヘテロアリール；及び−（ＣＨ２）１〜４−Ｒ２６５−（ＣＨ２）０〜４−ヘテロシクロアルキルからなる群からそれぞれ独立に選択され、
Ｒ２６５は、それぞれ出現するごとに、それぞれ独立に−Ｏ−、−Ｓ−、又は−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−であり、
各アリール又はフェニルは、それぞれ独立に、Ｒ２０５、Ｒ２１０、又はそれぞれ独立にＲ２０５もしくはＲ２１０である１個、２個、もしくは３個の基で置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、１個、２個、又は３個の基によって任意選択で置換され、
各ヘテロアリールは、１個、２個、３個、又は４個のＲ２００によって任意選択で置換され、
各ヘテロシクロアルキルは、１個、２個、３個、又は４個のＲ２１０によって任意選択で置換されている］からなる群から選択された化合物を有効成分として含む医薬組成物。
【請求項９】
アルツハイマー病の発生の防止又は遅延を助長するため、軽度認知障害（ＭＣＩ）の患者の治療、及びＭＣＩからＡＤへと進行する恐れのある患者においてアルツハイマー病の発生の防止又は遅延をするため、ダウン症候群を治療するため、オランダ型遺伝性アミロイド性脳出血に罹患したヒトを治療するため、脳アミロイド血管障害を治療し、起こり得るその予後、すなわち単発性及び再発性皮質下出血を防ぐため、血管性変性混合型痴呆、パーキンソン病に随伴する痴呆、進行性核上麻痺に随伴する痴呆、皮質基底核変性症に随伴する痴呆、びまん性レビー小体型アルツハイマー病を含む他の変性痴呆を治療するための、アルツハイマー病からなる群から選択された疾患もしくは状態を有し、又は患者がそうなるのを予防する際に、そのような治療をするための、請求項８の医薬組成物。
【請求項１０】
Ｒ１がＧ−Ｌ−Ａ−Ｅ−Ｗ−であって、Ｅは、結合又はＣ１〜Ｃ３アルキレンであり、
Ａは、
（Ｉ）アリール又はシクロアルキルであって、各アリール又はシクロアルキルが、独立に選択された１個、２個、又は３個のＲ１００基によって任意選択で置換され、Ｒ１００が、
（Ａ）−ＮＯ２、
（Ｂ）−Ｃ≡Ｎ、
（Ｃ）−Ｎ（Ｒ）ＣＯ（Ｒ’）Ｒ（Ｒ及びＲ’は、それぞれ独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、又は−（ＣＨ２）０〜２−アリールもしくは−（ＣＨ２）０〜２−シクロアルキルであり、各アリール又はシクロアルキルは、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、アミノ、モノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、又はジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノによって任意選択で置換されている）、
（Ｄ）−ＣＯ２−Ｒ２５（Ｒ２５は、（ａ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
（ｂ）−（ＣＨ２）０〜２−シクロアルキル、
（ｃ）アリールが、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、アミノ、モノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、又はジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノによって任意選択で置換されている−（ＣＨ２）０〜２−アリール、及び
（ｄ）水素からなる群から選択されている）、
（Ｅ）−ＮＨ−ＣＯ２−Ｒ２５、
（Ｆ）−Ｏ−（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）−ＣＯ２Ｈ、
（Ｇ）ＮＲＲ’、
（Ｈ）−ＳＲ、
（Ｉ）−ＣＨ２ＯＨ、
（Ｊ）−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、
（Ｋ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲＲ’、
（Ｌ）−ＳＯ２ＮＲＲ’、
（Ｍ）−ＣＯ２Ｈ、
（Ｎ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、１個又は２個の二重結合を有するＣ１〜Ｃ６アルケニル、１個又は２個の三重結合を有する−Ｃ１〜Ｃ６アルキニル、−ＣＦ３、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、−ＯＣＦ３、−ＮＨ２、−ＯＨ、又はＣＮ、
（Ｏ）ハロゲン、及び
（Ｐ）−（ＣＨ２）０〜２−Ｏ−（ＣＨ２）０〜２−ＯＨであるもの；
（ＩＩ）Ｅが結合であるとき、ヘテロアリール基がその炭素原子の１個を通してＷに結合するという条件で、独立に選択された１個又は２個のＲ１００基によって任意選択で置換されているヘテロアリール、
（ＩＩＩ）Ｅが結合であるとき、複素環基がその炭素原子の１個を通してＷに結合するという条件で、独立に選択された１個又は２個のＲ２００基によって任意選択で置換されている複素環であって、Ｒ２００が、
（１）＝Ｏ、
（２）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、
（３）−ＣＦ３、
（４）−Ｆ、Ｃｌ、−Ｂｒ、及びＩ、
（５）Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、
（６）−ＯＣＦ３、
（７）−ＮＨ２、
（８）−ＯＨ、又は
（９）−Ｃ≡Ｎであるものであり；
Ｗは、結合、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−ＳＯ２−、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ）−であり、Ｒは、水素又はＣ１〜Ｃ４アルキルであり；
Ｌは、Ｇが不在であるとき結合又は不在であり、あるいはＬは、
2004535424.tif 000017
であり、Ｒ１１０及びＲ１１２は、それぞれ独立に水素又はＣ１〜Ｃ４アルキルであり、Ｃ１〜Ｃ４アルキルは、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、又は１個から５個のＦによって任意選択で置換されており；
Ｇは、不在又は
（Ｉ）Ｃ１〜Ｃ１０アルキルであって、
（Ａ）−ＣＯ２Ｈ、
（Ｂ）−ＣＯ２（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、
（Ｃ）Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
（Ｄ）−ＯＨ、
（Ｅ）−ＮＲＲ’、
（Ｆ）−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、
（Ｇ）−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）、
（Ｈ）１個又は２個の二重結合を有する−Ｃ１〜Ｃ１０アルケニル、
（Ｉ）１個又は２個の三重結合を有する−Ｃ１〜Ｃ１０アルキニル、
（Ｊ）１個の二重結合及び１個の三重結合を有する−Ｃ１〜Ｃ１０アルキル鎖、
（Ｋ）Ｒ１００によって任意選択で置換されているアリール、
（Ｌ）Ｒ１００によって任意選択で置換されているヘテロアリール、
（Ｍ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル
からそれぞれ独立に選択された最高で３個の基によって任意選択で置換されているもの；
（ＩＩ）−（ＣＨ２）０〜３−（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキルであって、シクロアルキルが、
（Ａ）−ＣＯ２Ｈ、
（Ｂ）−ＣＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、
（Ｃ）Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
（Ｄ）−ＯＨ、
（Ｅ）−ＮＨ２、
（Ｆ）−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、
（Ｇ）−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）、
（Ｈ）１個又は２個の二重結合を有する−Ｃ１〜Ｃ１０アルケニル、
（Ｉ）１個又は２個の三重結合を有する−Ｃ１〜Ｃ１０アルキニル、
（Ｊ）１個の二重結合及び１個の三重結合を有する−Ｃ１〜Ｃ１０アルキル鎖、
（Ｋ）Ｒ１００によって任意選択で置換されているアリール、
（Ｌ）Ｒ１００によって任意選択で置換されているヘテロアリール、
（ｍ）モノ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノ、及び
（ｎ）ジ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノ、
（ｏ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル
からなる群から選択された１個、２個、又は３個の置換基によって任意選択で置換されているもの；
（ＩＩＩ）アリールがＲ１００によって任意選択で置換されている−（ＣＲＲ）０〜４−アリール；
（ＩＶ）ヘテロアリールが、１個、２個、又は３個の独立に選択されたＲ１００基によって任意選択で置換されている−（ＣＨ２）０〜４−ヘテロアリール；
（Ｖ）複素環が１個又は２個のＲ２００基によって任意選択で置換されている−（ＣＨ２）０〜４−複素環、
（ＶＩ）−Ｃ（Ｒ１０）（Ｒ１２）−ＣＯ−ＮＨ−Ｒ１４［式中、Ｒ１０及びＲ１２は、同じでも異なってもよく、
（Ａ）−Ｈ、
（Ｂ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
（Ｃ）アリールが、独立に選択された１個、２個、又は３個のＲ１００基によって  任意選択で置換されている−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−アリール、
（Ｄ）ヘテロアリールが、独立に選択された１個、２個、又は３個のＲ１００基によって任意選択で置換されている−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ヘテロアリール、
（Ｅ）複素環が１個又は２個のＲ２００基によって任意選択で置換されている−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−複素環、
（Ｆ）１個、２個、又は３個の独立に選択されたＲ１００基によって任意選択で置換されているヘテロアリール、
（Ｇ）１個又は２個のＲ２００基によって任意選択で置換されている複素環、
（Ｈ）−（ＣＨ２）１〜４−ＯＨ、
（Ｉ）−（ＣＨ２）１〜４−Ｙ−（ＣＨ２）１〜４−アリール（Ｙは、−Ｏ−、−Ｓ−、又はＮＲＣ−５−であり、Ｒ１６は、水素又はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、アリールは、独立に選択された１個、２個、又は３個のＲ１００基によって任意選択で置換されている）、
（Ｊ）ヘテロアリールが、１個、２個、又は３個の独立に選択されたＲ１００基によって任意選択で置換されている−（ＣＨ２）１〜４−Ｙ−（ＣＨ２）１〜４−ヘテロアリール、及び
（Ｋ）１個、２個、又は３個の独立に選択されたＲ１００基によって任意選択で置換されている−アリール
からなる群から選択され、
Ｒ１４は、
（Ａ）−Ｈ、
（Ｂ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
（Ｃ）独立に選択された１個、２個、又は３個のＲ１００基によって任意選択で置換されている−アリール、
（Ｄ）１個、２個、又は３個の独立に選択されたＲ１００基によって任意選択で置換されている−ヘテロアリール、
（Ｅ）１個又は２個のＲ２００基によって任意選択で置換されている−複素環、
（Ｆ）アリールが、１個、２個、又は３個の独立に選択されたＲ１００基によって任意選択で置換されている−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−アリール、
（Ｇ）ヘテロアリールが、１個、２個、又は３個の独立に選択されたＲ１００基によって任意選択で置換されている−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ヘテロアリール、
（Ｈ）複素環が１個又は２個のＲ２００基によって任意選択で置換されている−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−複素環、
（Ｉ）−（ＣＨ２）０〜２−Ｏ−（ＣＨ２）０〜２−ＯＨである］であり；
Ｒ４及びＲ５は、それぞれ独立に、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、又はＣ１〜Ｃ４アルキルである請求項５に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ１が、−（ＣＨ２）１〜２−Ｓ（Ｏ）０〜２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）；又は
ハロゲン、−ＯＨ、＝Ｏ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、−Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、アミノ、モノもしくはジアルキルアミノ、−ＯＣ（＝Ｏ）−アミノ、−アミノ−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、及び−ＯＣ（＝Ｏ）−モノもしくはジアルキルアミノからそれぞれ独立に選択された１個、２個、もしくは３個の基、又はＣ１〜Ｃ１０アルキルによって任意選択で置換されている−Ｃ１〜Ｃ３アルコキシによって任意選択で置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル；又は
ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、アミノ、及びモノもしくはジアルキルアミノからそれぞれ独立に選択された１個、２個、又は３個の基によってそれぞれが任意選択で置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル又はＣ２〜Ｃ６アルキニル；又は
ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＮＲ７Ｒ’７、−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−ＳＯ２−アミノ、−ＳＯ２−モノもしくはジアルキルアミノ、−Ｃ（＝Ｏ）−アミノ、−Ｃ（＝Ｏ）−モノもしくはジアルキルアミノ、−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルからそれぞれ独立に選択された１個、２個、３個、又は４個の基によって環部分がそれぞれ任意選択で置換されている、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−アリール、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−ヘテロアリール、又はＣ１〜Ｃ６アルキル−ヘテロシクリル；又は
それぞれ独立にハロゲンである１個、２個、又は３個の基によって任意選択で置換されている−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ；又は
ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、アミノ、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及びモノもしくはジアルキルアミノからそれぞれ独立に選択された１個、２個、又は３個の基によって任意選択で置換されているＣ３〜Ｃ７シクロアルキル；又は
ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、−Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、アミノ、モノもしくはジアルキルアミノ、及びＣ１〜Ｃ３アルキルからそれぞれ独立に選択された１個、２個、又は３個の基によって任意選択で置換されているＣ１〜Ｃ１０アルキル；又は
ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、アミノ、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及びモノもしくはジアルキルアミノからそれぞれ独立に選択された１個、２個、又は３個の基によってそれぞれが任意選択で置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル、アルカ（ジ）エニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、又はアルカ（ジ）イニルであり；ヘテロシクリル基が、任意選択でさらにオキソによって置換されている請求項５に記載の化合物。
【請求項１２】
請求項８に記載の医薬組成物であって、
Ｒ１が、
（Ｉ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、（Ｃ１〜Ｃ３アルキル及びＣ１〜Ｃ３アルコキシによって任意選択で置換された）Ｃ１〜Ｃ７アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは、−Ｈ又はＣ１〜Ｃ６アルキルである）、−ＯＣ＝ＯＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは上記で定義したとおり）からなる群から選択された１個、２個、又は３個の置換基によって任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、
（ＩＩ）−ＣＨ２−Ｓ（Ｏ）０〜２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
（ＩＩＩ）−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｓ（Ｏ）０〜２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
（ＩＶ）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは、−Ｈ又はＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、又は３個の置換基によって任意選択で置換された、１個又は２個の二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニル、
（Ｖ）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは、−Ｈ又はＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、又は３個の置換基によって任意選択で置換された、１個又は２個の三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニル、
（ＶＩ）−（ＣＨ２）ｎ１−（Ｒ１−アリール）［式中、ｎ１は０又は１であり、Ｒ１−アリールは、そのアリール環が１個、２個、３個、又は４個の以下の置換基によって任意選択で置換されたフェニル、１−ナフチル、２−ナフチル及びインダニル、インデニル、ジヒドロナフタリル、又はテトラリニルであって、その置換基は、
（Ａ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは上記で定義したとおり）、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシからなる群から選択された１個、２個、又は３個の置換基によって任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、
（Ｂ）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは、−Ｈ又はＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、又は３個の置換基によって任意選択で置換された、１個又は２個の二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニル、
（Ｃ）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、及びＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは、−Ｈ又はＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、又は３個の置換基によって任意選択で置換された、１個又は２個の三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニル、
（Ｄ）−Ｃｌ、−Ｂｒ、又はＩ、
（Ｆ）１個、２個、又は３個の−Ｆによって任意選択で置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
（Ｇ）−ＮＲＮ−２ＲＮ−３（ＲＮ−２及びＲＮ−３は以下に定義したとおり）、
（Ｈ）−ＯＨ、
（Ｉ）−Ｃ≡Ｎ、
（Ｊ）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは、−Ｈ又はＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、又は３個の置換基によって任意選択で置換されたＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、
（Ｋ）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、
（Ｌ）−ＳＯ２−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは上記で定義したとおり）、
（Ｍ）−ＣＯ−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは上記で定義したとおり）、又は
（Ｎ）−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）である］、
（ＶＩＩ）−（ＣＨ２）ｎ１−（Ｒ１−ヘテロアリール）［式中、ｎ１は上記で定義したとおりであり、Ｒ１−ヘテロアリールは、
（Ａ）ピリジニル、
（Ｂ）ピリミジニル、
（Ｃ）キノリニル、
（Ｆ）ベンゾチエニル、
（Ｇ）インドリル、
（Ｈ）インドリニル、
（Ｉ）ピリダジニル、
（Ｊ）ピラジニル、
（Ｋ）イソインドリル、
（Ｌ）イソキノリル、
（Ｍ）キナゾリニル、
（Ｎ）キノキサリニル、
（Ｏ）フタラジニル、
（Ｐ）イミダゾリル、
（Ｑ）イソオキサゾリル、
（Ｒ）ピラゾリル、
（Ｓ）オキサゾリル、
（Ｔ）チアゾリル、
（Ｕ）インドリジニル、
（Ｖ）インダゾリル、
（Ｗ）ベンゾチアゾリル、
（Ｘ）ベンズイミダゾリル、
（Ｙ）ベンゾフラニル、
（Ｚ）フラニル、
（ＡＡ）チエニル、
（ＢＢ）ピロリル、
（ＣＣ）オキサジアゾリル、
（ＤＤ）チアジアゾリル、
（ＥＥ）トリアゾリル、
（ＦＦ）テトラゾリル、
（ＩＩ）オキサゾロピリジニル、
（ＪＪ）イミダゾピリジニル、
（ＫＫ）イソチアゾリル、
（ＬＬ）ナフチリジニル、
（ＭＭ）シンノリニル、
（ＮＮ）カルバゾリル、
（ＯＯ）β−カルボリニル、
（ＰＰ）イソクロマニル、
（ＱＱ）クロマニル、
（ＳＳ）テトラヒドロイソキノリニル、
（ＴＴ）イソインドリニル、
（ＵＵ）イソベンゾテトラヒドロフラニル、
（ＶＶ）イソベンゾテトラヒドロチエニル、
（ＷＷ）イソベンゾチエニル、
（ＸＸ）ベンズオキサゾリル、
（ＹＹ）ピリドピリジニル、
（ＺＺ）ベンゾテトラヒドロフラニル、
（ＡＡＡ）ベンゾテトラヒドロチエニル、
（ＢＢＢ）プリニル、
（ＣＣＣ）ベンゾジオキソリル、
（ＤＤＤ）トリアジニル、
（ＥＥＥ）フェノキサジニル、
（ＦＦＦ）フェノチアジニル、
（ＧＧＧ）プテリジニル、
（ＨＨＨ）ベンゾチアゾリル、
（ＩＩＩ）イミダゾピリジニル、
（ＪＪＪ）イミダゾチアゾリル、
（ＫＫＫ）ジヒドロベンズイソキサジニル、
（ＬＬＬ）ベンズイソキサジニル、
（ＭＭＭ）ベンズオキサジニル、
（ＮＮＮ）ジヒドロベンズイソチアジニル、
（ＯＯＯ）ベンゾピラニル、
（ＰＰＰ）ベンゾチオピラニル、
（ＱＱＱ）クマリニル、
（ＲＲＲ）イソクマリニル、
（ＳＳＳ）クロモニル、
（ＴＴＴ）クロマノニル、及び
（ＵＵＵ）ピリジニル−Ｎ−オキシド
からなる群から選択され、
Ｒ１−ヘテロアリール基は、Ｒ１−ヘテロアリール基の新規の結合が水素原子及びその結合と入れ替わる前のその水素で置換された、親ＲＮ−ヘテロアリール基のいずれかの環上原子によって−（ＣＨ２）ｎ１−に結合しており、ヘテロアリールは、
（１）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは、上記で定義したとおり）、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシからなる群から選択された１個、２個、又は３個の置換基によって任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、
（２）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは、−Ｈ又はＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、又は３個の置換基によって任意選択で置換された、１個又は２個の二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニル、
（３）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは、−Ｈ又はＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、又は３個の置換基によって任意選択で置換された、１個又は２個の三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニル、
（４）−Ｆ、Ｃｌ、−Ｂｒ、又はＩ、
（６）１個、２個、又は３個の−Ｆによって任意選択で置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
（７）−ＮＲＮ−２ＲＮ−３（ＲＮ−２及びＲＮ−３は以下に定義したとおり）、
（８）−ＯＨ、
（９）−Ｃ≡Ｎ、
（１０）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは、−Ｈ又はＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、又は３個の置換基によって任意選択で置換されたＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、
（１１）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、
（１２）−ＳＯ２−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは上記で定義したとおり）、
（１３）−ＣＯ−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは上記で定義したとおり）、又は
（１４）−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）のうちの１個、２個、３個、又は４個によって任意選択で置換されており、ただし、ｎ１が０であるとき、Ｒ１−ヘテロアリールは炭素鎖に窒素部分で結合しない］、
（ＶＩＩＩ）−（ＣＨ２）ｎ１−（Ｒ１−複素環）［式中、ｎ１は上記で定義したとおりであり、Ｒ１−複素環は、
（Ａ）モルホリニル、
（Ｂ）チオモルホリニル、
（Ｃ）チオモルホリニルＳ−オキシド、
（Ｄ）チオモルホリニルＳ，Ｓ−ジオキシド、
（Ｅ）ピペラジニル、
（Ｆ）ホモピペラジニル、
（Ｇ）ピロリジニル、
（Ｈ）ピロリニル、
（Ｉ）テトラヒドロピラニル、
（Ｊ）ピペリジニル、
（Ｋ）テトラヒドロフラニル、
（Ｌ）テトラヒドロチエニル、
（Ｍ）ホモピペリジニル、
（Ｎ）ホモモルホリニル、
（Ｏ）ホモチオモルホリニル、
（Ｐ）ホモモルホリニルＳ−オキシド、
（Ｑ）ホモチオモルホリニルＳ，Ｓ−ジオキシド、及び
（Ｒ）オキサゾリジノニル
からなる群から選択され、
Ｒ１−複素環基は、Ｒ１−複素環基への新規の結合が水素原子及びその結合と入れ替わるようにその水素で置換された、親Ｒ１−複素環基のいずれかの原子によって結合しており、複素環は、
（１）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは上記で定義したとおり）、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシからなる群から選択された１個、２個、又は３個の置換基によって任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、
（２）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは、−Ｈ又はＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、又は３個の置換基によって任意選択で置換された、１個又は２個の二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニル、
（３）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、及びＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは、−Ｈ又はＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、又は３個の置換基によって任意選択で置換された、１個又は２個の三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニル、
（４）−Ｆ、Ｃｌ、−Ｂｒ、又はＩ、
（５）Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
（６）１個、２個、又は３個の−Ｆによって任意選択で置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
（７）−ＮＲＮ−２ＲＮ−３（ＲＮ−２及びＲＮ−３は以下に定義したとおり）、
（８）−ＯＨ、
（９）−Ｃ≡Ｎ、
（１０）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは、−Ｈ又はＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、又は３個の置換基によって任意選択で置換されたＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、
（１１）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、
（１２）−ＳＯ２−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは上記で定義したとおり）、
（１３）−ＣＯ−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは上記で定義したとおり）、
（１４）−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、又は
（１５）＝Ｏのうちの１個、２個、３個、又は４個によって任意選択で置換されており、ただし、ｎ１が０であるとき、Ｒ１−複素環は炭素鎖に窒素部分で結合しない］、あるいは
（ＩＸ）Ｇ−Ｌ−Ａ−Ｗ−［式中、Ａは、（Ｉ）その環が１個又は２個の以下の置換基によって任意選択で置換されたフェニル、１−ナフチル、２−ナフチル、インダニル、インデニル、ジヒドロナフタリル、テトラリニル、シクロペンチル、シクロヘキシル、及びシクロヘプチルであって、その置換基が、
（Ａ）−ＮＯ２、
（Ｂ）−Ｃ≡Ｎ、
（Ｃ）−Ｎ（Ｒ）ＣＯ（Ｒ’）Ｒ（Ｒ’は以下で定義する）、
（Ｄ）−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−５（ＲＮ−５は、
（ａ）Ｃ１〜Ｃ６アルキルと
（ｂ）−（ＣＨ２）０〜２−（Ｒ１−アリール）（Ｒ１−アリールは上記で定義したとおり）
とからなる群から選択されている）、
（Ｅ）−ＮＨ−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−５（ＲＮ−５は上記で定義したとおり）、
（Ｆ）−Ｏ−（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）−ＣＯＯＨ、
（Ｇ）ＮＲＲ’（Ｒ、Ｒ’は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−（ＣＨ２）０〜２−（Ｒ１−アリール）であり、Ｒ１−アリールは上記で定義したとおりである）、
（Ｈ）−ＳＲ（Ｒは、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−（ＣＨ２）０〜２−（Ｒ１−アリール）であり、Ｒ１−アリールは上記で定義したとおりである）、
（Ｉ）−ＣＨ２ＯＨ、
（Ｊ）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、
（Ｋ）−ＣＯＮＲＲ’（Ｒ、Ｒ’は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−（ＣＨ２）０〜２−（Ｒ１−アリール）であり、Ｒ１−アリールは上記で定義したとおりである）、
（Ｌ）−ＳＯ２ＮＲＲ’（Ｒ、Ｒ’は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルである）、
（Ｍ）−ＣＯＯＨ、
（Ｎ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
（Ｏ）１個又は２個の二重結合を有する−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、又は
（Ｐ）１個又は２個の三重結合を有する−Ｃ２〜Ｃ６アルキニル
であり、（Ｎ）、（Ｏ）、及び（Ｐ）はそれぞれ出現するごとに、−ＣＦ３、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、Ｃ１〜Ｃ３アルキオキシ、−ＯＣＦ３、−ＮＨ２、−ＯＨ、及びＣＮのうちの１個から３個によって任意選択で置換されていてもよく、ただし、Ｇ、Ｌ、及びＷをすべて不在とすることはできないもの；
（ＩＩ）上記で定義したようなＲ１−ヘテロアリールであって、Ｒ１−ヘテロアリール基は、環上炭素原子によって置換基Ｗに結合しており、Ｒ１−ヘテロアリールが、
（Ａ）−ＮＯ２、
（Ｂ）−Ｃ≡Ｎ、
（Ｃ）−Ｎ（Ｒ）ＣＯ（Ｒ’）（Ｒ、Ｒ’は上記で定義したとおり）、
（Ｄ）−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−５（ＲＮ−５は、
（ａ）Ｃ１〜Ｃ６アルキルと
（ｂ）−（ＣＨ２）０〜２−（Ｒ１−アリール）（Ｒ１−アリールは上記で定義したとおり）
とからなる群から選択されている）、
（Ｅ）−ＮＨ−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−５（ＲＮ−５は上記で定義したとおり）、
（Ｆ）−Ｏ−（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）−ＣＯＯＨ、
（Ｇ）ＮＲＲ’（Ｒ、Ｒ’は、それぞれ独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及び（ＣＨ２）０〜２−（Ｒ１−アリール）であり、Ｒ１−アリールは上記で定義したとおりである）、
（Ｈ）−ＳＲ（Ｒ及びＲ１−アリールは上記で定義したとおり）、
（Ｉ）−ＣＨ２ＯＨ、
（Ｊ）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、
（Ｋ）−ＣＯＮＲＲ’（Ｒ、Ｒ’、及びＲ１−アリールは上記で定義したとおり）、
（Ｌ）−ＳＯ２ＮＲＲ’（Ｒ、Ｒ’は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルである）、
（Ｍ）−ＣＯＯＨ、
（Ｎ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
（Ｏ）１個又は２個の二重結合を有する−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、及び
（Ｐ）１個又は２個の三重結合を有する−Ｃ２〜Ｃ６アルキニル
からなる群からそれぞれ独立に選択された１個、２個、３個、又は４個の置換基によって任意選択で置換され、
（Ｎ）、（Ｏ）、及び（Ｐ）がそれぞれ出現するごとに、−ＣＦ３、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、Ｃ１〜Ｃ３アルキオキシ、−ＯＣＦ３、−ＮＨ２、−ＯＨ、及びＣＮからなる群からそれぞれ独立に選択された１個から３個の置換基によって任意選択で置換されていてもよく、ただし、Ｇ、Ｌ、及びＷをすべて不在とすることはできないもの、又は
（ＩＩＩ）上記で定義したようなＲ１−複素環であって、Ｒ１−複素環基は、環上炭素原子によって置換基Ｗに結合しており、Ｒ１−ヘテロアリールが、
（１）＝Ｏ、
（２）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、
（３）−ＣＦ３、
（４）−Ｆ、Ｃｌ、−Ｂｒ、又はＩ、
（５）Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、
（６）−Ｏ−ＣＦ３、
（７）−ＮＨ２、
（８）−ＯＨ、及び
（９）−Ｃ≡Ｎ
からなる群からそれぞれ独立に選択された１個から２個の置換基によって任意選択で置換されており、ただし、Ｇ、Ｌ、及びＷをすべて不在とすることはできないものであり、
Ｗは、−Ｓ（Ｏ）０〜２−、−Ｏ−、−Ｎ−、又は不在であり、Ｎは、Ｃ１〜Ｃ４アルキルによって任意選択で置換されており、
2004535424.tif 000018
結合であり、あるいはＬは、Ｇが不在であるとき不在であり、Ｒａ及びＲｂは、それぞれ独立に、Ｈ；ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、及び最高で５個の−Ｆによって任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ４アルキルであり；
Ｇは、
（Ｉ）−Ｃ１〜Ｃ１０アルキルであって、
（Ａ）−ＣＯＯＨ、
（Ｂ）−ＣＯ−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、
（Ｃ）Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
（Ｄ）−ＯＨ、
（Ｅ）−ＮＨ２、
（Ｆ）１個から５個の−Ｆによって任意選択で置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
（Ｇ）−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）、
（Ｈ）１個又は２個の二重結合を有する−Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、
（Ｉ）１個又は２個の三重結合を有する−Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、
（Ｊ）１個の二重結合及び１個の三重結合を有する−Ｃ４〜Ｃ１０ヒドロカルビル鎖、
（Ｋ）−Ｒ１−アリール（Ｒ１−アリールは上記で定義したとおり）、
（Ｌ）−Ｒ１−ヘテロアリール（Ｒ１−ヘテロアリールは上記で定義したとおり）
からなる群から選択された１個の置換基によって任意選択で置換されたもの、
（ＩＩ）−（ＣＨ２）０〜３−（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキルであって、シクロアルキルが、
（Ａ）−ＣＯＯＨ、
（Ｂ）−ＣＯ−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、
（Ｃ）Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
（Ｄ）−ＯＨ、
（Ｅ）−ＮＨ２、
（Ｆ）１個から５個の−Ｆによって任意選択で置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
（Ｇ）−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）、
（Ｈ）１個又は２個の二重結合を有する−Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、
（Ｉ）１個又は２個の三重結合を有する−Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、
（Ｊ）１個の二重結合及び１個の三重結合を有する−Ｃ４〜Ｃ１０ヒドロカルビル鎖、
（Ｋ）−Ｒ１−アリール（Ｒ１−アリールは上記で定義したとおり）、
（Ｌ）−Ｒ１−ヘテロアリール（Ｒ１−ヘテロアリールは上記で定義したとおり）、
からなる群から選択された１個、２個、又は３個の置換基によって任意選択で置換されていてよいもの、
（ＩＩＩ）−（ＣＲ’Ｒ”）０〜４−Ｒ１−アリール（Ｒ’、Ｒ”、及びＲ１−アリールは、上記で定義したとおりである）、
（ＩＶ）−（ＣＨ２）０〜４−Ｒ１−ヘテロアリール（Ｒ１−ヘテロアリールは上記で定義したとおりである）、
（Ｖ）−（ＣＨ２）０〜４−Ｒ１−複素環（Ｒ１−複素環は上記で定義したとおりである）、
（ＶＩ）−Ｃ（ＲＣ−１）（ＲＣ−２）−ＣＯ−ＮＨ−ＲＣ−３であって、ＲＣ−１及びＲＣ−２が、
（Ａ）−Ｈ、
（Ｂ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
（Ｃ）−（Ｃ０〜Ｃ４アルキル）−Ｒ１−アリール（Ｒ１−アリールは上記で定義したとおり）、
（Ｄ）−（Ｃ０〜Ｃ４アルキル）−Ｒ１−ヘテロアリール（Ｒ１−ヘテロアリールは上記で定義したとおり）、
（Ｅ）−（Ｃ０〜Ｃ４アルキル）−Ｒ１−複素環（Ｒ１−複素環は上記で定義したとおり）、
（Ｆ）−（ＣＨ２）１〜４−ＯＨ、
（Ｇ）−（ＣＨ２）１〜４−ＲＣ−４−（ＣＨ２）１〜４−ＲＣ’−アリール（ＲＣ−４は、−Ｏ−、−Ｓ−、又は）
（Ｈ）−ＮＲＣ−５−（ＲＣ−５は、−又はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、ＲＣ’−アリールは上記で定義したとおりである）、及び
（Ｉ）−（ＣＨ２）１〜４−ＲＣ−４−（ＣＨ２）１〜４−ＲＣ−ヘテロアリール（ＲＣ−４及びＲＣ−ヘテロアリールは上記で定義したとおり）
からなる群からそれぞれ独立に選択されており、（Ｃ）、（Ｄ）、及び（Ｅ）のＣ０は単に結合に過ぎず、ＲＣ−３が、
（ａ）−Ｈ、
（ｂ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
（ｃ）−（Ｃ０〜Ｃ４アルキル）−Ｒ１−アリール（Ｒ１−アリールは上記で定義したとおり）、
（ｄ）−（Ｃ０〜Ｃ４アルキル）−Ｒ１−ヘテロアリール（Ｒ１−ヘテロアリールは上記で定義したとおり）、
（ｅ）−（Ｃ０〜Ｃ４アルキル）−Ｒ１−複素環（Ｒ１−複素環は上記で定義したとおり）であるもの；
（ＶＩＩ）フェニルもしくはヘテロアリール環に縮合した−シクロペンチルもしくは−シクロヘキシル環であって、ヘテロアリールは上記で定義したとおりであり、フェニル及びヘテロアリールが、
（Ｈ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
（Ｂ）−ＣＦ３、
（Ｃ）−Ｆ、Ｃｌ、−Ｂｒ、及びＩ、
（Ｄ）Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、
（Ｅ）−ＯＣＦ３、
（Ｆ）−ＮＨ２、
（Ｇ）−ＯＨ、
（Ｈ）−Ｃ≡Ｎ、
（Ｉ）−ＮＯ２、
（Ｊ）−ＣＯ−ＯＨ、
（Ｋ）−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−５（ＲＮ−５は、
（ａ）Ｃ１〜Ｃ６アルキルと
（ｂ）−（Ｃ０〜Ｃ２アルキル）−（Ｒ１−アリール）（Ｒ１−アリールは上記で定義したとおり）
とからなる群から選択されている）、
（Ｌ）−ＮＨ−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−５（ＲＮ−５は上記で定義したとおり）、
（Ｍ）−Ｏ−（Ｃ２〜Ｃ５アルキル）−ＣＯＯＨ、又は
（Ｎ）−ＯＲ（Ｒは上記で定義したとおり）、
（Ｏ）−ＮＲ−Ｒ’（Ｒ及びＲ’は上記で定義したとおり）、
（Ｐ）−ＳＲ（Ｒは上記で定義したとおり）、
（Ｑ）−ＣＦ３、
（Ｒ）−ＯＣＦ３、
（Ｓ）−Ｎ（Ｒ）ＣＯＲ’（Ｒ、Ｒ’は上記で定義したとおり）、
（Ｔ）−ＮＲＲ’（Ｒ、Ｒ’は上記で定義したとおり）、
（Ｕ）−ＳＲ（Ｒは上記で定義したとおり）、
（Ｖ）−ＣＨ２ＯＨ、
（Ｗ）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、
（Ｘ）−ＣＯＮＲＲ’（Ｒ、Ｒ’は上記で定義したとおり）、又は
（Ｙ）−ＳＯ２ＮＲＲ’（Ｒは上記で定義したとおり）
のうちの１個、２個、又は３個によって任意選択で置換されているもの、あるいは
（ＶＩＩＩ）−（ＣＨ２）２−Ｏ−（ＣＨ２）２−ＯＨである医薬組成物。
【請求項１３】
ＲＣが、Ｒ２０５、−ＯＣ＝ＯＮＲ２３５Ｒ２４０、−Ｓ（＝Ｏ）０〜２Ｒ２３５、−ＮＲ２３５Ｃ＝ＯＮＲ２３５Ｒ２４０、−Ｃ＝ＯＮＲ２３５Ｒ２４０、及び−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ２３５Ｒ２４０からなる群からそれぞれ独立に選択された１個、２個、又は３個の基によって任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ１０アルキル；シクロアルキルが、Ｒ２０５、−ＣＯ２Ｈ、及び−ＣＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）からなる群からそれぞれ独立に選択された１個、２個、又は３個の基によって任意選択で置換されている−（ＣＨ２）０〜３−（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル；−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）１〜４−アリール；−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０〜４−ヘテロアリール、−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０〜４−ヘテロシクロアルキル；−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０〜４−アリールヘテロアリール；−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０〜４−アリール−ヘテロシクロアルキル；−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０〜４−アリール−アリール；−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０〜４−ヘテロアリール−アリール；−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０〜４−ヘテロアリール−ヘテロシクロアルキル；−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０〜４−ヘテロアリール−ヘテロアリール；−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０〜４−ヘテロシクロアルキル−ヘテロアリール；−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０〜４−ヘテロシクロアルキル−ヘテロシクロアルキル；−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０〜４−ヘテロシクロアルキル−アリール；−［Ｃ（Ｒ２５５）（Ｒ２６０）］１〜３−ＣＯ−Ｎ−（Ｒ２５５）２；−ＣＨ（アリール）２；−ＣＨ（ヘテロアリール）２；−ＣＨ（ヘテロシクロアルキル）２；−ＣＨ（アリール）（ヘテロアリール）；アリール、ヘテロアリール、もしくはヘテロシクロアルキルに縮合したシクロペンチル、シクロヘキシル、もしくはシクロヘプチル環であって、前記シクロペンチル、シクロヘキシル、もしくはシクロヘプチルの１個の炭素原子が、１個又は２個のＮＨ、ＮＲ２１５、Ｏ、又はＳ（＝Ｏ）０〜２によって任意選択で置換されており、前記シクロペンチル、シクロヘキシル、もしくはシクロヘプチル基が、それぞれ独立にＲ２０５、＝Ｏ、−ＣＯ−ＮＲ２３５Ｒ２４０、又は−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）である１個又は２個の基によって任意選択で置換されていてよいもの；１個、２個、又は３個のＲ２０５基によって任意選択で置換されているＣ２〜Ｃ１０アルケニル；１個、２個、又は３個のＲ２０５基によって任意選択で置換されているＣ２〜Ｃ１０アルキニル；
2004535424.tif 000019
からなる群から選択されており；
各アリールは、１個、２個、又は３個のＲ２００によって任意選択で置換されており、
各ヘテロアリールは、１個、２個、３個、又は４個のＲ２００によって任意選択で置換されており、
各ヘテロシクロアルキルは、１個、２個、３個、又は４個のＲ２１０によって任意選択で置換されており、
Ｒ２００は、それぞれ出現するごとに、１個、２個、又は３個のＲ２０５基によって任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル；
2004535424.tif 000020
１個又は２個のＲ２０５基によって任意選択で置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル；１個又は２個のＲ２０５基によって任意選択で置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニル；−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（ＨもしくはＲ２１５）−ＳＯ２−Ｒ２２０；及び−（ＣＨ２）０〜４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルからなる群からそれぞれ独立に選択され；
各アリール基は、それぞれ出現するごとに、それぞれ独立にＲ２０５、Ｒ２１０、又はそれぞれ独立にＲ２０５もしくはＲ２１０である１個、２個、もしくは３個の基で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルである１個、２個、又は３個の基によって任意選択で置換され；
各ヘテロシクロアルキル基は、それぞれ出現するごとに、それぞれ独立にＲ２１０である１個、２個、又は３個の基によって任意選択で置換され；
各ヘテロアリール基は、それぞれ出現するごとに、それぞれ独立にＲ２０５、Ｒ２１０、又はそれぞれ独立にＲ２０５もしくはＲ２１０である１個、２個、もしくは３個の基で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルである１個、２個、又は３個の基によって任意選択で置換されており；
Ｒ２０５は、それぞれ出現するごとに、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ハロゲン、−ＯＨ、−Ｏ−フェニル、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、及びＮ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）からなる群からそれぞれ独立に選択されており；
Ｒ２１０は、それぞれ出現するごとに、１個、２個、又は３個のＲ２０５基によって任意選択で置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル；１個、２個、又は３個のＲ２０５基によって任意選択で置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル；１個、２個、又は３個のＲ２０５基によって任意選択で置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニル；ハロゲン；Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ；Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ；−ＮＲ２２０Ｒ２２５；ＯＨ；Ｃ≡Ｎ；１個、２個、又は３個のＲ２０５基によって任意選択で置換されているＣ３〜Ｃ７シクロアルキル；−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）；−ＳＯ２ＮＲ２３５Ｒ２４０；−ＣＯ−ＮＲ２３５Ｒ２４０；−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）；及び＝Ｏからなる群からそれぞれ独立に選択されており；
Ｒ２１５は、それぞれ出現するごとに、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−（ＣＨ２）０〜２−（アリール）、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、及び（ＣＨ２）０〜２−（ヘテロアリール）、−（ＣＨ２）０〜２−（ヘテロシクロアルキル）からなる群からそれぞれ独立に選択され、アリール基は、それぞれ出現するごとに、それぞれ独立にＲ２０５又はＲ２１０である１個、２個、又は３個の基によって任意選択で置換され、ヘテロシクロアルキル基は、それぞれ出現するごとに、１個、２個、又は３個のＲ２１０によって任意選択で置換され、各ヘテロアリール基は、それぞれ出現するごとに、１個、２個、又は３個のＲ２１０基によって任意選択で置換されており；
Ｒ２２０及びＲ２２５は、それぞれ出現するごとに、−Ｈ、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ヒドロキシＣ１〜Ｃ６アルキル、アミノＣ１〜Ｃ６アルキル、ハロＣ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、−（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）−（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）、−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、−Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、１個の二重結合及び１個の三重結合を有する−Ｃ１〜Ｃ６アルキル鎖、−アリール、−ヘテロアリール、及びヘテロシクロアルキルからなる群からそれぞれ独立に選択され、
アリール基は、それぞれ出現するごとに、それぞれ独立にＲ２０５又はＲ２１０である１個、２個、又は３個の基によって任意選択で置換され、
ヘテロシクロアルキル基は、それぞれ出現するごとに、１個、２個、又は３個のＲ２１０によって任意選択で置換され、
各ヘテロアリール基は、それぞれ出現するごとに、１個、２個、又は３個のＲ２１０によって任意選択で置換されており；
Ｒ２３５及びＲ２４０は、それぞれ出現するごとに、独立にＨ又はＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ２４５及びＲ２５０は、それぞれ出現するごとに、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルキルアリール、Ｃ１〜Ｃ４アルキルヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ４ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルコキシ、−（ＣＨ２）０〜４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、及びフェニルからなる群からそれぞれ独立に選択されており；あるいは
Ｒ２４５及びＲ２５０は、結合している炭素と一緒になって、３個、４個、５個、６個、又は７個の炭素原子からなる炭素環を形成し、任意選択で、１個の炭素原子が、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ２−、及びＮＲ２２０−からなる群から選択されたヘテロ原子によって置換されており；
Ｒ２５５及びＲ２６０は、それぞれ出現するごとに、Ｈ；１個、２個、又は３個のＲ２０５基によって任意選択で置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル；１個、２個、又は３個のＲ２０５基によって任意選択で置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル；１個、２個、又は３個のＲ２０５基によって任意選択で置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニル；−（ＣＨ２）１〜２−Ｓ（Ｏ）０〜２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）；１個、２個、又は３個のＲ２０５基によって任意選択で置換されている−（ＣＨ２）０〜４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル；−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−アリール；−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ヘテロアリール；−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ヘテロシクロアルキル；−アリール；−ヘテロアリール；−ヘテロシクロアルキル；−（ＣＨ２）１〜４−Ｒ２６５−（ＣＨ２）０〜４−アリール；−（ＣＨ２）１〜４−Ｒ２６５−（ＣＨ２）０〜４−ヘテロアリール；及び−（ＣＨ２）１〜４−Ｒ２６５−（ＣＨ２）０〜４−ヘテロシクロアルキルからなる群からそれぞれ独立に選択され、
Ｒ２６５は、それぞれ出現するごとに、それぞれ独立に−Ｏ−、−Ｓ−、又はＮ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−であり、
各アリール又はフェニルは、それぞれ独立に、Ｒ２０５、Ｒ２１０、又はそれぞれ独立にＲ２０５もしくはＲ２１０である１個、２個、もしくは３個の基で置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである１個、２個、又は３個の基によって任意選択で置換され、
各ヘテロアリールは、１個、２個、３個、又は４個のＲ２００によって任意選択で置換され、
各ヘテロシクロアルキルは、１個、２個、３個、又は４個のＲ２１０によって任意選択で置換されている請求項８に記載の医薬組成物。
【請求項１４】
ＲＣが、Ｒ２０５、−ＯＣ＝ＯＮＲ２３５Ｒ２４０、−Ｓ（＝Ｏ）０〜２Ｒ２３５、−ＮＲ２３５Ｃ＝ＯＮＲ２３５Ｒ２４０、−Ｃ＝ＯＮＲ２３５Ｒ２４０、及び−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ２３５Ｒ２４０からなる群からそれぞれ独立に選択された１個、２個、又は３個の基によって任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ１０アルキル；シクロアルキルが、Ｒ２０５、−ＣＯ２Ｈ、及び−ＣＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）からなる群からそれぞれ独立に選択された１個、２個、又は３個の基によって任意選択で置換されている−（ＣＨ２）０〜３−（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル；−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）２〜４−アリール；−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０〜４−ヘテロアリール、−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０〜４−ヘテロシクロアルキル；−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０〜４−アリール−ヘテロアリール；−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０〜４−アリール−ヘテロシクロアルキル；−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０〜４−アリール−アリール；−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０〜４−ヘテロアリール−アリール；−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０〜４−ヘテロアリール−ヘテロシクロアルキル；−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０〜４−ヘテロアリール−ヘテロアリール；−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０〜４−ヘテロシクロアルキル−ヘテロアリール；−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０〜４−ヘテロシクロアルキル−ヘテロシクロアルキル；−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０〜４−ヘテロシクロアルキル−アリール；−［Ｃ（Ｒ２５５）（Ｒ２６０）］１〜３−ＣＯ−Ｎ−（Ｒ２５５）２；−ＣＨ（アリール）２；−ＣＨ（ヘテロアリール）２；−ＣＨ（ヘテロシクロアルキル）２；−ＣＨ（アリール）（ヘテロアリール）；アリール、ヘテロアリール、もしくはヘテロシクロアルキルに縮合したシクロペンチル、シクロヘキシル、もしくはシクロヘプチル環であって、前記シクロペンチル、シクロヘキシル、もしくはシクロヘプチルの１個の炭素原子が、１個又は２個のＮＨ、ＮＲ２１５、Ｏ、又はＳ（＝Ｏ）０〜２によって任意選択で置換されており、前記シクロペンチル、シクロヘキシル、もしくはシクロヘプチル基が、それぞれ独立にＲ２０５、＝Ｏ、−ＣＯ−ＮＲ２３５Ｒ２４０、又は−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）である１個又は２個の基によって任意選択で置換されていてよいもの；１個、２個、又は３個のＲ２０５基によって任意選択で置換されているＣ２〜Ｃ１０アルケニル；１個、２個、又は３個のＲ２０５基によって任意選択で置換されているＣ２〜Ｃ１０アルキニル；
2004535424.tif 000021
からなる群から選択されており；
各アリールは、１個、２個、又は３個のＲ２００によって任意選択で置換されており、
各ヘテロアリールは、１個、２個、３個、又は４個のＲ２００によって任意選択で置換されており、
各ヘテロシクロアルキルは、１個、２個、３個、又は４個のＲ２１０によって任意選択で置換されており、
Ｒ２００は、それぞれ出現するごとに、１個、２個、又は３個のＲ２０５基によって任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル；
2004535424.tif 000022
１個又は２個のＲ２０５基によって任意選択で置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル；１個又は２個のＲ２０５基によって任意選択で置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニル；−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（ＨもしくはＲ２１５）−ＳＯ２−Ｒ２２０；及び−（ＣＨ２）０〜４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルからなる群からそれぞれ独立に選択され；
各アリール基は、それぞれ出現するごとに、それぞれ独立にＲ２０５、Ｒ２１０、又はそれぞれ独立にＲ２０５もしくはＲ２１０である１個、２個、もしくは３個の基で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルである１個、２個、又は３個の基によって任意選択で置換され；
各ヘテロシクロアルキル基は、それぞれ出現するごとに、それぞれ独立にＲ２１０である１個、２個、又は３個の基によって任意選択で置換され；
各ヘテロアリール基は、それぞれ出現するごとに、それぞれ独立にＲ２０５、Ｒ２１０、又はそれぞれ独立にＲ２０５もしくはＲ２１０である１個、２個、もしくは３個の基で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルである１個、２個、又は３個の基によって任意選択で置換されており；
Ｒ２０５は、それぞれ出現するごとに、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ハロゲン、−ＯＨ、−Ｏ−フェニル、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、及びＮ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）からなる群からそれぞれ独立に選択されており；
Ｒ２１０は、それぞれ出現するごとに、１個、２個、又は３個のＲ２０５基によって任意選択で置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル；１個、２個、又は３個のＲ２０５基によって任意選択で置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル；１個、２個、又は３個のＲ２０５基によって任意選択で置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニル；ハロゲン；Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ；Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ；−ＮＲ２２０Ｒ２２５；ＯＨ；Ｃ≡Ｎ；１個、２個、又は３個のＲ２０５基によって任意選択で置換されているＣ３〜Ｃ７シクロアルキル；−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）；−ＳＯ２ＮＲ２３５Ｒ２４０；−ＣＯＮＲ２３５Ｒ２４０；−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）；及び＝Ｏからなる群からそれぞれ独立に選択されており；
Ｒ２１５は、それぞれ出現するごとに、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−（ＣＨ２）０〜２−（アリール）、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、及び−（ＣＨ２）０〜２−（ヘテロアリール）、−（ＣＨ２）０〜２−（ヘテロシクロアルキル）からなる群からそれぞれ独立に選択され、アリール基は、それぞれ出現するごとに、それぞれ独立にＲ２０５又はＲ２１０である１個、２個、又は３個の基によって任意選択で置換され、ヘテロシクロアルキル基は、それぞれ出現するごとに、１個、２個、又は３個のＲ２１０によって任意選択で置換され、各ヘテロアリール基は、それぞれ出現するごとに、１個、２個、又は３個のＲ２１０基によって任意選択で置換されており；
Ｒ２２０及びＲ２２５は、それぞれ出現するごとに、−Ｈ、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ヒドロキシＣ１〜Ｃ６アルキル、アミノＣ１〜Ｃ６アルキル、ハロＣ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、−（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）−（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）、−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、−Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、１個の二重結合及び１個の三重結合を有する−Ｃ１〜Ｃ６アルキル鎖、−アリール、−ヘテロアリール、及びヘテロシクロアルキルからなる群からそれぞれ独立に選択され、
アリール基は、それぞれ出現するごとに、それぞれ独立にＲ２０５又はＲ２１０である１個、２個、又は３個の基によって任意選択で置換され、
ヘテロシクロアルキル基は、それぞれ出現するごとに、１個、２個、又は３個のＲ２１０によって任意選択で置換され、
各ヘテロアリール基は、それぞれ出現するごとに、１個、２個、又は３個のＲ２１０によって任意選択で置換されており；
Ｒ２３５及びＲ２４０は、それぞれ出現するごとに、独立にＨ又はＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ２４５及びＲ２５０は、それぞれ出現するごとに、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルキルアリール、Ｃ１〜Ｃ４アルキルヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ４ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルコキシ、−（ＣＨ２）０〜４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、及びフェニルからなる群からそれぞれ独立に選択されており；あるいは
Ｒ２４５及びＲ２５０は、結合している炭素と一緒になって、３個、４個、５個、６個、又は７個の炭素原子からなる炭素環を形成し、任意選択で、１個の炭素原子が、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ２−、及び−ＮＲ２２０−からなる群から選択されたヘテロ原子によって置換されており；
Ｒ２５５及びＲ２６０は、それぞれ出現するごとに、Ｈ；１個、２個、又は３個のＲ２０５基によって任意選択で置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル；１個、２個、又は３個のＲ２０５基によって任意選択で置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル；１個、２個、又は３個のＲ２０５基によって任意選択で置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニル；−（ＣＨ２）１〜２−Ｓ（Ｏ）０〜２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）；１個、２個、又は３個のＲ２０５基によって任意選択で置換されている−（ＣＨ２）０〜４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル；−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−アリール；−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ヘテロアリール；−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ヘテロシクロアルキル；−アリール；−ヘテロアリール；−ヘテロシクロアルキル；−（ＣＨ２）１〜４−Ｒ２６５−（ＣＨ２）０〜４−アリール；−（ＣＨ２）１〜４−Ｒ２６５−（ＣＨ２）０〜４−ヘテロアリール；及び−（ＣＨ２）１〜４−Ｒ２６５−（ＣＨ２）０〜４−ヘテロシクロアルキルからなる群からそれぞれ独立に選択され、
Ｒ２６５は、それぞれ出現するごとに、それぞれ独立に−Ｏ−、−Ｓ−、又は−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−であり、
各アリール又はフェニルは、それぞれ独立に、Ｒ２０５、Ｒ２１０、又はそれぞれ独立にＲ２０５もしくはＲ２１０である１個、２個、もしくは３個の基で置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである１個、２個、又は３個の基によって任意選択で置換され、
各ヘテロアリールは、１個、２個、３個、又は４個のＲ２００によって任意選択で置換され、
各ヘテロシクロアルキルは、１個、２個、３個、又は４個のＲ２１０によって任意選択で置換されている請求項８に記載の医薬組成物。
【請求項１５】
次式（Ｉ）の置換アミノアルコール
【化５】
2004535424.tif 000023
又は薬剤として許容可能なその塩及びエステル
［式中、Ｂは、Ｈ又はＣ１〜Ｃ１０直鎖もしくは分枝鎖アルキルであり、Ｒ２０、Ｒ２、及びＲ３はＨであり、ｎは０であり、Ｒ１は３，５−ジフルオロフェニルであり、Ｒｃは次式
【化６】
2004535424.tif 000024
であり、Ｒは、−ＯＢ又はＳＯ２Ｂによって任意選択で置換されているＣ１〜Ｃ４直鎖もしくは分枝鎖アルキル基である］からなる群から選択された化合物を有効成分とする医薬組成物。
【請求項１６】
アルツハイマー病の発生の防止又は遅延を助長するため、軽度認知障害（ＭＣＩ）の患者の治療、及びＭＣＩからＡＤへと進行する恐れのある患者においてアルツハイマー病の発生の防止又は遅延をするため、ダウン症候群を治療するため、オランダ型遺伝性アミロイド性脳出血に罹患したヒトを治療するため、脳アミロイド血管障害を治療し、起こり得るその予後、すなわち単発性及び再発性皮質下出血を防ぐため、血管性変性混合型痴呆、パーキンソン病に随伴する痴呆、進行性核上麻痺に随伴する痴呆、皮質基底核変性症に随伴する痴呆、びまん性レビー小体型アルツハイマー病を含む他の変性痴呆を治療するための、アルツハイマー病からなる群から選択された疾患もしくは状態を有し、又は患者がそうなるのを予防する際に、そのような治療を必要とする患者を治療するための、請求項１５に記載の医薬組成物。
【請求項１７】
次式（Ｉ）の化合物
【化７】
2004535424.tif 000025
又は薬剤として許容可能なその塩及びエステル
［式中、Ｂ、Ｒ２０、Ｒ２、Ｒ３、ｎ、及びＲＣは、請求項１で定義したとおりである］の製造方法。