【手続補正書】
【提出日】平成18年6月9日(2006.6.9)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ
【化１】
2005532402.tif 000001
｛式中、Ｗ、Ｘ、Ｙは、互いに独立して、ＯまたはＳであり；
Ｒ9、Ｒ10、Ｒ11、Ｒ12は、互いに独立してＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＯＨ、ＣＦ3、ＮＯ2
、ＣＮ、ＯＣＦ3、Ｏ−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、Ｏ−(Ｃ2−Ｃ6)−アルケニル、Ｏ−(Ｃ2
−Ｃ6)−アルキニル、Ｏ−ＳＯ2−(Ｃ1−Ｃ4)−アルキル、Ｏ−ＳＯ2−フェニル（ここで、フェニル環は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＯＲ13、Ｒ13、ＣＦ3、ＯＣＦ3、ＣＯＯＲ13またはＣＯＮ(Ｒ14)(Ｒ15)によって２回まで置換されてもよい）、またはＳ−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、Ｓ−(Ｃ2−Ｃ6)−アルケニル、Ｓ−(Ｃ2−Ｃ6)−アルキニル、ＳＯ−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、ＳＯ2−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、ＳＯ2−ＮＨ2、(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、(Ｃ2−Ｃ6)−アルケニル、(Ｃ2−Ｃ6)−アルキニル、(Ｃ3−Ｃ7)−シクロアルキル、(Ｃ3
−Ｃ7)−シクロアルキル−(Ｃ1−Ｃ4)−アルキレン、(Ｃ0−Ｃ6)−アルキレン−ＣＯＯＲ13、ＣＯＮ(Ｒ14)(Ｒ15)、(Ｃ0−Ｃ6)−アルキレン−Ｎ(Ｒ14)(Ｒ15)、ＮＨ−ＣＯＲ13、ＮＨ−ＣＯ−フェニル、ＮＨ−ＳＯ2−フェニルまたはフェニル（ここで、フェニル環は
、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＯＲ13、Ｒ13、ＣＦ3、ＯＣＦ3、ＣＯＯＲ13またはＣＯＮ(Ｒ14)(Ｒ15)によって２回まで置換されてもよい）であり；
Ｒ13は、Ｈ、(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、(Ｃ2−Ｃ6)−アルケニル、(Ｃ2−Ｃ6)−アルキニル、(Ｃ3−Ｃ7)−シクロアルキルまたは(Ｃ3−Ｃ7)−シクロアルキル−(Ｃ1−Ｃ4)−アル
キレンであり；
Ｒ1、Ｒ2は、互いに独立してＨ、(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル（ここで、アルキルは、ＯＨ、Ｏ−(Ｃ1−Ｃ4)−アルキルまたはＮ(Ｒ14)(Ｒ15)によって置換されてもよい）、またはＯ−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、Ｏ−(Ｃ2−Ｃ6)−アルケニル、Ｏ−(Ｃ2−Ｃ6)−アルキニル、ＣＯ−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、ＣＯ−(Ｃ2−Ｃ6)−アルケニル、ＣＯ−(Ｃ2−Ｃ6)−アルキニル、ＣＯＯＲ13または(Ｃ0−Ｃ6)−アルキレン−ＣＯＯＲ13であり；
Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6は、互いに独立してＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＯＨ、ＣＦ3、ＮＯ2、ＣＮ、ＯＣＦ3、(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、(Ｃ2−Ｃ6)−アルケニル、(Ｃ2−Ｃ6)−アルキニル、Ｏ−(Ｃ1−Ｃ10)−アルキル、Ｏ−(Ｃ2−Ｃ10)−アルケニル、Ｏ−(Ｃ2−Ｃ10)−アルキニル、Ｓ−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、Ｓ−(Ｃ2−Ｃ6)−アルケニル、Ｓ−(Ｃ2−Ｃ6)−アルキニル、(Ｃ3−Ｃ7)−シクロアルキル、(Ｃ3−Ｃ7)−シクロアルキル−(Ｃ1−Ｃ4)−アルキル〔ここで、アルキル、アルケニル、アルキニルおよびシクロアルキルは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＳＯ−フェニル、ＳＯ2−フェニル（ここで、フェニル環は、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＲ13によって置換されてもよい）、またはＯＲ13、ＣＯＯＲ13、ＣＯＮ(Ｒ14)(Ｒ15)、Ｎ(Ｒ14)(Ｒ15)またはＣＯ−ヘテロアルキルによって１回より多く置換されてもよい〕であるか、またはＯ−ＳＯ−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、Ｏ−ＳＯ2−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、Ｏ−ＳＯ2−(Ｃ6−Ｃ10)−アリール、Ｏ−(Ｃ6−Ｃ10)−アリール（ここで、アリールは、Ｆ、Ｃｌ、ＣＮ、ＯＲ13、Ｒ13、ＣＦ3またはＯＣＦ3によって２回まで置換されてもよい）であるか、またはＳＯ−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、ＳＯ2−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、ＳＯ2−(Ｃ6−Ｃ10)−アリール（ここで、フェニル環は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＯＲ13、Ｒ13、ＣＦ3、ＯＣＦ3、ＣＯＯＲ13またはＣＯＮ(Ｒ14)(Ｒ15)によって２回まで置換されてもよい）であるか、またはＳＯ2−Ｎ(Ｒ14)(Ｒ15)、ＣＯＯＲ13、ＣＯ−ヘテロアルキル、Ｎ(Ｒ14)(Ｒ15)またはヘテロアルキルであり；
Ｒ14、Ｒ15は、互いに独立してＨ、(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル（ここで、アルキルは、Ｎ(Ｒ13)2によって置換されてもよい）であるか、または(Ｃ2−Ｃ6)−アルケニル、(Ｃ2−Ｃ6)−アルキニル、(Ｃ3−Ｃ7)−シクロアルキル、(Ｃ3−Ｃ7)−シクロアルキル−(Ｃ1−Ｃ4)−アルキレン、ＣＯ−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、ＣＯＯ−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、ＣＯＯ−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキレン−ＯＣＯ−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、ＣＯ−フェニル、ＣＯＯ−フェニル、ＣＯＯ−(Ｃ1−Ｃ6)−アルケニル−フェニル、ＯＨ、Ｏ−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、Ｏ−(Ｃ1−Ｃ6)−アルケニル−フェニルまたはＮＨ2であるか；
または基Ｒ14およびＲ15は、それらが結合している窒素原子と一緒になってＮ、ＯまたはＳの群からの２個までのさらなるヘテロ原子を含むことができる３〜７員飽和複素環式環を形成し、その際、複素環式環は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＯＨ、オキソ、Ｎ(Ｒ16)(Ｒ17)または(Ｃ1−Ｃ4)−アルキルによって３回まで置換されてもよく；
Ｒ16、Ｒ17は、互いに独立して、Ｈ、(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル（ここで、アルキルは、Ｎ(Ｒ13)2によって置換されてもよい）であるか、または(Ｃ2−Ｃ6)−アルケニル、(Ｃ2−Ｃ6)−アルキニル、(Ｃ3−Ｃ7)−シクロアルキル、(Ｃ3−Ｃ7)−シクロアルキル−(Ｃ1−Ｃ4)−アルキレン、ＣＯ−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、ＣＯＯ−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、ＣＯＯ−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキレン−ＯＣＯ−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、ＣＯ−フェニル、ＣＯＯ−フェニル、ＣＯＯ−(Ｃ1−Ｃ6)−アルケニル−フェニル、ＯＨ、Ｏ−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、Ｏ−(Ｃ1−Ｃ6)−アルケニル−フェニルまたはＮＨ2であり；
ヘテロアルキルは、Ｎ、ＯまたはＳに相当する４個までのヘテロ原子を含むことができる３〜７員飽和または三個まで不飽和の複素環式環であり、その際、複素環式環は、全ての適当な位置でＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、オキソ、(Ｃ1−Ｃ4)−アルキル、(Ｃ0−Ｃ4)−アルキレン−ＣＯＯＲ13、ＣＯＮ(Ｒ14)(Ｒ15)、ＯＲ13、Ｎ(Ｒ14)(Ｒ15)またはフェニル(ここで、フェニルはＣＯＯＲ13によって置換されてもよい)によって３回まで置換されてもよく；
Ｒ7は、Ｈ、(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル（ここで、アルキルは、ＯＲ13またはＮ(Ｒ14)(Ｒ15)によって置換されてもよい）であるか、またはＯ−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、ＣＯ−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキルまたは(Ｃ0−Ｃ6)−アルキレン−ＣＯＯＲ13であり；
Ｒ8は、Ｎ(Ｒ18)(Ｒ19)またはＯＲ20であるか；
またはＲ8およびＲ4は、一緒になって基−ＮＨ−ＣＯ−を形成し；
Ｒ18、Ｒ19は、互いに独立してＨ、(Ｃ1−Ｃ10)−アルキル、(Ｃ2−Ｃ10)−アルケニル、(Ｃ2−Ｃ10)−アルキニル、(Ｃ3−Ｃ7)−シクロアルキル、(Ｃ3−Ｃ7)−シクロアルキル−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、(Ｃ6−Ｃ10)−アリール、(Ｃ6−Ｃ10)−アリール−(Ｃ1−Ｃ4)−アルキル、(Ｃ6−Ｃ10)−アリール−(Ｃ2−Ｃ4)−アルケニル、(Ｃ6−Ｃ10)−アリール−(Ｃ2−Ｃ4)−アルキニル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−(Ｃ2−Ｃ4)−アルキル、ヘテロアリール−(Ｃ2−Ｃ4)−アルケニル、ヘテロアリール−(Ｃ2−Ｃ4)−アルキニル〔ここで、アルキル、アルケニル、アルキニルおよびシクロアルキルは、Ｆ、Ｃｌ、ＣＮ、ＯＲ13、Ｒ13、ＣＦ3、ＯＣＦ3、(Ｃ6−Ｃ10)−アリール、ＮＨ−Ｃ(＝ＮＲ14)−Ｎ(Ｒ14)(Ｒ15)、Ｎ(Ｒ14)(Ｒ15)、Ｃ(＝ＮＲ14)−Ｎ(Ｒ14)(Ｒ15)、ＣＯＯＲ13またはＣＯＮ(Ｒ14)(Ｒ15)によって１回より多く置換されてもよく、そしてアリールは、Ｆ、Ｃｌ、ＣＮ、Ｏ−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、Ｏ−(Ｃ2−Ｃ6)−アルケニル、(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、(Ｃ2−Ｃ6)−アルケニル、ＣＯ−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、ＣＯ−(Ｃ2−Ｃ6)−アルケニル（ここで、アルキルおよびアルケニルは、Ｆ、Ｃｌ、ＣＨ3、ＯＣＨ3またはＣＮによって１回より多く置換されてもよい）、またはＮＨ−Ｃ(＝ＮＲ14)−Ｎ(Ｒ14)(Ｒ15)、Ｎ(Ｒ14)(Ｒ15)、Ｃ(＝ＮＲ14)−Ｎ(Ｒ14)(Ｒ15)、ＣＯＯＲ13、ＣＯＮ(Ｒ14)(Ｒ15)、Ｏ−フェニル、フェニルまたはピリジルによって１回より多く置換されてもよい〕、ＣＯＯＲ13、ＣＯＮ−(Ｒ14)(Ｒ15)、ＣＯ−ヘテロアルキル、ＣＯ−(Ｃ6−Ｃ10)−アリールまたはＳＯ2−(Ｃ6−Ｃ10)−アリール(ここで、アリールは、Ｆ、Ｃｌ、ＣＮ、ＯＨ、(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、Ｏ−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、ＣＦ3、ＯＣＦ3、ＣＯＯＲ13またはＣＯＮ(Ｒ14)(Ｒ15)によって２回まで置換されてもよい)であるか；
または基Ｒ18およびＲ19は、それらが結合している窒素原子と一緒になってＮ、ＯまたはＳの群からの２個までのさらなるヘテロ原子を含むことができる３〜７員飽和複素環式環を形成し、その際、複素環式環は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＯＨ、オキソ、Ｎ(Ｒ16)(Ｒ17)または(Ｃ1−Ｃ4)−アルキルによって３回まで置換されてもよく；
Ｒ20は、(Ｃ1−Ｃ10)−アルキル、(Ｃ2−Ｃ10)−アルケニル、(Ｃ2−Ｃ10)−アルキニ
ル、(Ｃ3−Ｃ7)−シクロアルキル、(Ｃ3−Ｃ7)−シクロアルキル−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、(Ｃ6−Ｃ10)−アリール、(Ｃ6−Ｃ10)−アリール−(Ｃ1−Ｃ4)−アルキル、(Ｃ6−Ｃ10)−アリール−(Ｃ2−Ｃ4)−アルケニルまたは(Ｃ6−Ｃ10)−アリール−(Ｃ2−Ｃ4)−アルキニル〔ここで、アリールは、Ｆ、Ｃｌ、ＣＮ、Ｏ−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、Ｏ−(Ｃ2−Ｃ6)−アルケニル、(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、(Ｃ2−Ｃ6)−アルケニル、ＣＯ−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、ＣＯ−(Ｃ2−Ｃ6)−アルケニル（ここで、アルキルおよびアルケニルは、Ｆ、Ｃｌ、ＣＨ3、ＯＣＨ3またはＣＮによって１回より多く置換されてもよい）、またはＮＨ−Ｃ(＝ＮＲ14)−Ｎ(Ｒ14)(Ｒ15)、Ｎ(Ｒ14)(Ｒ15)、Ｃ(＝ＮＲ14)−Ｎ(Ｒ14)(Ｒ15)、ＣＯＯＲ13、ＣＯＮ(Ｒ14)(Ｒ15)、Ｏ−フェニル、フェニルまたはピリジル（ここで、フェニルは、Ｆ、Ｃｌ、ＣＮまたは(Ｃ1−Ｃ6)−アルキルによって置換されてもよい）によって１回より多く置換されてもよい〕である｝
の化合物およびその生理学上許容しうる塩（但し、基Ｒ6、Ｒ7、ＸおよびＲ8が同時に、
以下：Ｒ6は、Ｈ、Ｃｌ、ＣＦ3、ＣＨ3であり；Ｒ7は、Ｈであり；ＸはＯであり；Ｙは、Ｏ、Ｓであり；Ｒ8は、置換されたまたは非置換のＮＨ−フェニルである：の意味を有す
る式Ｉの化合物は除く）。
【請求項２】
構造Ｉａ
【化２】
2005532402.tif 000002
｛式中、１つ以上の基は以下の意味を有し；
Ｒ9は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＯＨ、ＣＦ3、ＮＯ2、ＣＮ、ＯＣＦ3、Ｏ−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、Ｏ−(Ｃ2−Ｃ6)−アルケニル、Ｏ−(Ｃ2−Ｃ6)−アルキニル、Ｏ−ＳＯ2−(Ｃ1−
Ｃ4)−アルキル、Ｏ−ＳＯ2−フェニル（ここで、フェニル環は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＯＲ13、Ｒ13、ＣＦ3、ＯＣＦ3、ＣＯＯＲ13またはＣＯＮ(Ｒ14)(Ｒ15)によって２回まで置換されてもよい）、またはＳ−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、Ｓ−(Ｃ2−Ｃ6)−アルケニル、Ｓ−(Ｃ2−Ｃ6)−アルキニル、ＳＯ−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、ＳＯ2−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、ＳＯ2−ＮＨ2、(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、(Ｃ2−Ｃ6)−アルケニル、(Ｃ2−Ｃ6)−アルキニル、(Ｃ3−Ｃ7)−シクロアルキル、(Ｃ3−Ｃ7)−シクロアルキル−(Ｃ1−Ｃ4)−アルキレン、(Ｃ0−Ｃ6)−アルキレン−ＣＯＯＲ13、ＣＯＮ(Ｒ14)(Ｒ15)、(Ｃ0−Ｃ6)−アルキレン−Ｎ(Ｒ14)(Ｒ15)、ＮＨ−ＣＯＲ13、ＮＨ−ＣＯ−フェニル、ＮＨ−ＳＯ2−
フェニルまたはフェニル（ここで、フェニル環は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＯＲ13、Ｒ13、ＣＦ3、ＯＣＦ3、ＣＯＯＲ13またはＣＯＮ(Ｒ14)(Ｒ15)によって２回まで置換されてもよい)であり；
Ｒ10、Ｒ11、Ｒ12は、互いに独立してＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＯＨ、ＣＦ3、ＮＯ2、ＣＮ、ＯＣＦ3、Ｏ−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、Ｏ−(Ｃ2−Ｃ6)−アルケニル、Ｏ−(Ｃ2−Ｃ6)
−アルキニル、Ｏ−ＳＯ2−(Ｃ1−Ｃ4)−アルキル、Ｏ−ＳＯ2−フェニル（ここで、フェニル環は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＯＲ13、Ｒ13、ＣＦ3、ＯＣＦ3、ＣＯＯＲ13またはＣＯＮ(Ｒ14)(Ｒ15)によって２回まで置換されてもよい)、またはＳ−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、Ｓ−(Ｃ2−Ｃ6)−アルケニル、Ｓ−(Ｃ2−Ｃ6)−アルキニル、ＳＯ−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、ＳＯ2−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、ＳＯ2−ＮＨ2、(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、(Ｃ2−Ｃ6)−アルケニル、(Ｃ2−Ｃ6)−アルキニル、(Ｃ3−Ｃ7)−シクロアルキル、(Ｃ3−Ｃ7)−シクロアルキル−(Ｃ1−Ｃ4)−アルキレン、(Ｃ0−Ｃ6)−アルキレン−ＣＯＯＲ13、ＣＯＮ(Ｒ14)(Ｒ15)、(Ｃ0−Ｃ6)−アルキレン−Ｎ(Ｒ14)(Ｒ15)、ＮＨ−ＣＯＲ13、ＮＨ−ＣＯ−フェニル、ＮＨ−ＳＯ2−フェニルまたはフェニル（ここで、フェニル環は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＯＲ13、Ｒ13、ＣＦ3、ＯＣＦ3、ＣＯＯＲ13またはＣＯＮ(Ｒ14)(Ｒ15)によって２回まで置換されてもよい)であり；
Ｒ13は、Ｈ、(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、(Ｃ2−Ｃ6)−アルケニル、(Ｃ2−Ｃ6)−アルキニル、(Ｃ3−Ｃ7)−シクロアルキルまたは(Ｃ3−Ｃ7)−シクロアルキル−(Ｃ1−Ｃ4)−アルキレンであり；
Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5は、互いに独立してＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＯＨ、ＣＦ3、ＮＯ2、ＣＮ、ＯＣＦ3、(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、(Ｃ2−Ｃ6)−アルケニル、(Ｃ2−Ｃ6)−アルキニル、Ｏ−(Ｃ1−Ｃ10)−アルキル、Ｏ−(Ｃ2−Ｃ10)−アルケニル、Ｏ−(Ｃ2−Ｃ10)−アルキニル、Ｓ−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、Ｓ−(Ｃ2−Ｃ6)−アルケニル、Ｓ−(Ｃ2−Ｃ6)−アルキニル、(Ｃ3−Ｃ7)−シクロアルキル、(Ｃ3−Ｃ7)−シクロアルキル−(Ｃ1−Ｃ4)−アルキル〔ここで、アルキル、アルケニル、アルキニルおよびシクロアルキルは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＳＯ−フェニル、ＳＯ2−フェニル（ここで、フェニル環は、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＲ13によって置換されてもよい）、またはＯＲ13、ＣＯＯＲ13、ＣＯＮ(Ｒ14)(Ｒ15)、Ｎ(Ｒ14)(Ｒ15)またはＣＯ−ヘテロアルキルによって１回より多く置換されてもよい〕、
またはＯ−ＳＯ−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、Ｏ−ＳＯ2−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、Ｏ−ＳＯ2−(Ｃ6−Ｃ10)−アリール、Ｏ−(Ｃ6−Ｃ10)−アリール（ここで、アリールは、Ｆ、Ｃｌ、ＣＮ、ＯＲ13、Ｒ13、ＣＦ3またはＯＣＦ3によって２回まで置換されてもよい）、またはＳＯ−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、ＳＯ2−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、ＳＯ2−(Ｃ6−Ｃ10)−アリール（ここで、フェニル環は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＯＲ13、Ｒ13、ＣＦ3、ＯＣＦ3、ＣＯＯＲ13またはＣＯＮ(Ｒ14)(Ｒ15)によって２回まで置換されてもよい）、またはＳＯ2−Ｎ(Ｒ14)(Ｒ15)、ＣＯＯＲ13、ＣＯ−ヘテロアルキル、Ｎ(Ｒ14)(Ｒ15)またはヘテロアルキルであり；
Ｒ6は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＯＨ、ＣＦ3、ＮＯ2、ＣＮ、ＯＣＦ3、(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、(Ｃ2−Ｃ6)−アルケニル、(Ｃ2−Ｃ6)−アルキニル、Ｏ−(Ｃ1−Ｃ10)−アルキル、Ｏ−(Ｃ2−Ｃ10)−アルケニル、Ｏ−(Ｃ2−Ｃ10)−アルキニル、Ｓ−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、Ｓ−(Ｃ2−Ｃ6)−アルケニル、Ｓ−(Ｃ2−Ｃ6)−アルキニル、(Ｃ3−Ｃ7)−シクロアルキル、(Ｃ3−Ｃ7)−シクロアルキル−(Ｃ1−Ｃ4)−アルキル〔ここで、アルキル、アルケニル、アルキニルおよびシクロアルキルは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＳＯ−フェニル、ＳＯ2−
フェニル（ここで、フェニル環は、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＲ13によって置換されてもよい）、またはＯＲ13、ＣＯＯＲ13、ＣＯＮ(Ｒ14)(Ｒ15)、Ｎ(Ｒ14)(Ｒ15)またはＣＯ−ヘテロアルキルによって１回より多く置換されてもよい〕、またはＯ−ＳＯ−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、Ｏ−ＳＯ2−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、Ｏ−ＳＯ2−(Ｃ6−Ｃ10)−アリール、Ｏ−(Ｃ6−Ｃ10)−アリール（ここで、アリールは、Ｆ、Ｃｌ、ＣＮ、ＯＲ13、Ｒ13、ＣＦ3またはＯＣＦ3によって２回まで置換されてもよい）、またはＳＯ−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、ＳＯ2−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、ＳＯ2−(Ｃ6−Ｃ10)−アリール（ここで、フェニル環は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＯＲ13、Ｒ13、ＣＦ3、ＯＣＦ3、ＣＯＯＲ13またはＣＯＮ(Ｒ14)(Ｒ15)によって２回まで置換されてもよい）、またはＳＯ2−Ｎ(Ｒ14)(Ｒ15)、ＣＯＯＲ13、ＣＯ−ヘテロアルキル、Ｎ(Ｒ14)(Ｒ15)またはヘテロアルキルであり；
Ｒ14、Ｒ15は、互いに独立してＨ、(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、(ここで、アルキルは、Ｎ(Ｒ13)2によって置換されてもよい)、または(Ｃ2−Ｃ6)−アルケニル、(Ｃ2−Ｃ6)−アルキニル、(Ｃ3−Ｃ7)−シクロアルキル、(Ｃ3−Ｃ7)−シクロアルキル−(Ｃ1−Ｃ4)−アルキレン、ＣＯ−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、ＣＯＯ−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、ＣＯＯ−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキレン−ＯＣＯ−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、ＣＯ−フェニル、ＣＯＯ−フェニル、ＣＯＯ−(Ｃ1−Ｃ6)−アルケニル−フェニル、ＯＨ、Ｏ−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、Ｏ−(Ｃ1−Ｃ6)−アルケニル−フェニルまたはＮＨ2であるか；
または基Ｒ14およびＲ15は、それらが結合している窒素原子と一緒になってＮ、ＯまたはＳの群からの２個までのさらなるヘテロ原子を含むことができる３〜７員飽和複素環式環を形成し、その際、複素環式環は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＯＨ、オキソ、Ｎ(Ｒ16)(Ｒ17)または(Ｃ1−Ｃ4)−アルキルによって３回まで置換されてもよく；
Ｒ16、Ｒ17は、互いに独立して、Ｈ、(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル(ここで、アルキルは、Ｎ(Ｒ13)2によって置換されてもよい)、または(Ｃ2−Ｃ6)−アルケニル、(Ｃ2−Ｃ6)−アルキニル、(Ｃ3−Ｃ7)−シクロアルキル、(Ｃ3−Ｃ7)−シクロアルキル−(Ｃ1−Ｃ4)−アルキレン、ＣＯ−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、ＣＯＯ−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、ＣＯＯ−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキレン−ＯＣＯ−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、ＣＯ−フェニル、ＣＯＯ−フェニル、ＣＯＯ−(Ｃ1−Ｃ6)−アルケニル−フェニル、ＯＨ、Ｏ−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、Ｏ−(Ｃ1−Ｃ6)−アルケニル−フェニルまたはＮＨ2であり；
ヘテロアルキルは、Ｎ、ＯまたはＳに相当する４個までのヘテロ原子を含むことができる３〜７員飽和または三個まで不飽和の複素環式環であり、その際、複素環式環は、全ての適当な位置でＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、オキソ、(Ｃ1−Ｃ4)−アルキル、(Ｃ0−Ｃ4)−アルキレン−ＣＯＯＲ13、ＣＯＮ(Ｒ14)(Ｒ15)、ＯＲ13、Ｎ(Ｒ14)(Ｒ15)またはフェニル(ここで、フェニルはＣＯＯＲ13によって置換されてもよい)によって３回まで置換されてもよく；
Ｒ8は、Ｎ(Ｒ18)(Ｒ19)またはＯＲ20であるか；
またはＲ8およびＲ4は、一緒になって基−ＮＨ−ＣＯ−を形成し；
Ｒ18、Ｒ19は、互いに独立してＨ、(Ｃ1−Ｃ10)−アルキル、(Ｃ2−Ｃ10)−アルケニル、(Ｃ2−Ｃ10)−アルキニル、(Ｃ3−Ｃ7)−シクロアルキル、(Ｃ3−Ｃ7)−シクロアルキル−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、(Ｃ6−Ｃ10)−アリール、(Ｃ6−Ｃ10)−アリール−(Ｃ1−Ｃ4)−アルキル、(Ｃ6−Ｃ10)−アリール−(Ｃ2−Ｃ4)−アルケニル、(Ｃ6−Ｃ10)−アリール−(Ｃ2−Ｃ4)−アルキニル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−(Ｃ1−Ｃ4)−アルキル、ヘテロアリール−(Ｃ2−Ｃ4)−アルケニル、ヘテロアリール−(Ｃ2−Ｃ4)−アルキニル〔ここで、アルキル、アルケニル、アルキニルおよびシクロアルキルは、Ｆ、Ｃｌ、ＣＮ、ＯＲ13、Ｒ13、ＣＦ3、ＯＣＦ3、(Ｃ6−Ｃ10)−アリール、ＮＨ−Ｃ(＝ＮＲ14)−Ｎ(Ｒ14)(Ｒ15)、Ｎ(Ｒ14)(Ｒ15)、Ｃ(＝ＮＲ14)−Ｎ(Ｒ14)(Ｒ15)、ＣＯＯＲ13またはＣＯＮ(Ｒ14)(Ｒ15)によって１回より多く置換されてもよく、そしてアリールは、Ｆ、Ｃｌ、ＣＮ、Ｏ−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、Ｏ−(Ｃ2−Ｃ6)−アルケニル、(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、(Ｃ2−Ｃ6)−アルケニル、ＣＯ−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、ＣＯ−(Ｃ2−Ｃ6)−アルケニル(ここで、アルキルおよびアルケニルは、Ｆ、Ｃｌ、ＣＨ3、ＯＣＨ3またはＣＮによって１回より多く置換されてもよい)、またはＮＨ−Ｃ(＝ＮＲ14)−Ｎ(Ｒ14)(Ｒ15)、Ｎ(Ｒ14)(Ｒ15)、Ｃ(＝ＮＲ14)−Ｎ(Ｒ14)(Ｒ15)、ＣＯＯＲ13、ＣＯＮ(Ｒ14)(Ｒ15)、Ｏ−フェニル、フェニルまたはピリジルによって１回より多く置換されてもよい〕、ＣＯＯＲ13、ＣＯＮ−(Ｒ14)(Ｒ15)、ＣＯ−ヘテロアルキル、ＣＯ−(Ｃ6−Ｃ10)−アリールまたはＳＯ2−(Ｃ6−Ｃ10)−アリール(ここで、アリールは、Ｆ、Ｃｌ、ＣＮ、ＯＨ、(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、Ｏ−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、ＣＦ3、ＯＣＦ3、ＣＯＯＲ13またはＣＯＮ(Ｒ14)(Ｒ15)によって２回まで置換されてもよい)であるか；
または基Ｒ18およびＲ19は、それらが結合している窒素原子と一緒になってＮ、ＯまたはＳの群からの２個までのさらなるヘテロ原子を含むことができる３〜７員飽和複素環式環を形成し、その際、複素環式環は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＯＨ、オキソ、Ｎ(Ｒ16)(Ｒ17)または(Ｃ1−Ｃ4)−アルキルによって３回まで置換されてもよく；
Ｒ20は、(Ｃ1−Ｃ10)−アルキル、(Ｃ2−Ｃ10)−アルケニル、(Ｃ2−Ｃ10)−アルキニル、(Ｃ3−Ｃ7)−シクロアルキル、(Ｃ3−Ｃ7)−シクロアルキル−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、(Ｃ6−Ｃ10)−アリール、(Ｃ6−Ｃ10)−アリール−(Ｃ1−Ｃ4)−アルキル、(Ｃ6−Ｃ10)−アリール−(Ｃ2−Ｃ4)−アルケニルまたは(Ｃ6−Ｃ10)−アリール−(Ｃ2−Ｃ4)−アルキニル〔ここで、アリールは、Ｆ、Ｃｌ、ＣＮ、Ｏ−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、Ｏ−(Ｃ2−Ｃ6)−アルケニル、(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、(Ｃ2−Ｃ6)−アルケニル、ＣＯ−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、ＣＯ−(Ｃ2−Ｃ6)−アルケニル(ここで、アルキルおよびアルケニルは、Ｆ、Ｃｌ、ＣＨ3、ＯＣＨ3またはＣＮによって１回より多く置換されてもよい)、またはＮＨ−Ｃ(＝ＮＲ14)−Ｎ(Ｒ14)(Ｒ15)、Ｎ(Ｒ14)(Ｒ15)、Ｃ(＝ＮＲ14)−Ｎ(Ｒ14)(Ｒ15)、ＣＯＯＲ13、ＣＯＮ(Ｒ14)(Ｒ15)、Ｏ−フェニル、フェニルまたはピリジル(ここで、フェニルは、Ｆ、Ｃｌ、ＣＮまたは(Ｃ1−Ｃ6)−アルキルによって置換されてもよい)によって１回より多く置換されてもよい〕である｝
を有する請求項１に記載の式Ｉの化合物およびその生理学上許容しうる塩（但し、基Ｒ6およびＲ8が同時に、以下：Ｒ6は、Ｈ、Ｃｌ、ＣＦ3、ＣＨ3であり；Ｒ8は、置換されたまたは非置換のＮＨ−フェニルである：の意味を有する式Ｉａの化合物は除く）。
【請求項３】
Ｒ9、Ｒ10、Ｒ11は、互いに独立してＦ、Ｃｌであり；
Ｒ12は、Ｈであり；
Ｒ13は、Ｈ、(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、(Ｃ2−Ｃ6)−アルケニル、(Ｃ2−Ｃ6)−アルキニル、(Ｃ3−Ｃ7)−シクロアルキルまたは(Ｃ3−Ｃ7)−シクロアルキル−(Ｃ1−Ｃ4)−アルキレンであり；
Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5は、互いに独立してＨ、ＣＯＯＲ13であり；
Ｒ6は、Ｆ、Ｃｌ、ＣＦ3、ＯＣＦ3、(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、(Ｃ2−Ｃ6)−アルケニル、(Ｃ2−Ｃ6)−アルキニル、Ｏ−(Ｃ1−Ｃ10)−アルキル、Ｏ−(Ｃ2−Ｃ10)−アルケニル、Ｏ−(Ｃ2−Ｃ10)−アルキニル、 (Ｃ3−Ｃ7)−シクロアルキル、(Ｃ3−Ｃ7)−シクロアルキル−(Ｃ1−Ｃ4)−アルキル、Ｎ(Ｒ14)(Ｒ15)またはヘテロアルキル(ここで、アルキル、アルケニル、アルキニルおよびシクロアルキルは、Ｆ、ＣＯＯＲ13、ＣＯＮ(Ｒ14)(Ｒ15)、Ｎ(Ｒ14)(Ｒ15)によって１回より多く置換されてもよい)であり；
Ｒ14、Ｒ15は、互いに独立してＨ、(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル(ここで、アルキルは、Ｎ(Ｒ13)2によって置換されてもよい)であり；
ヘテロアルキルは、Ｎ、ＯまたはＳに相当する４個までのヘテロ原子を含むことができる３〜７員飽和または三個まで不飽和の複素環式環であり、その際、複素環式環は、全ての適当な位置でＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、オキソ、(Ｃ1−Ｃ4)−アルキル、(Ｃ0−Ｃ4)−アルキレン−ＣＯＯＲ13、ＣＯＮ(Ｒ14)(Ｒ15)、ＯＲ13またはＮ(Ｒ14)(Ｒ15)またはフェニル(ここで、フェニルはＣＯＯＲ13によって置換されてもよい)によって３回まで置換されてもよく；
Ｒ8は、Ｎ(Ｒ18)(Ｒ19)またはＯＲ20であるか；
またはＲ8およびＲ4は、一緒になって基−ＮＨ−ＣＯ−を形成し；
Ｒ18、Ｒ19は、互いに独立してＨ、(Ｃ1−Ｃ10)−アルキル、(Ｃ2−Ｃ10)−アルケニル、(Ｃ2−Ｃ10)−アルキニル、(Ｃ3−Ｃ7)−シクロアルキル、(Ｃ3−Ｃ7)−シクロアルキル−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、(Ｃ6−Ｃ10)−アリール、(Ｃ6−Ｃ10)−アリール−(Ｃ1−Ｃ4)−アルキル、(Ｃ6−Ｃ10)−アリール−(Ｃ2−Ｃ4)−アルケニル、(Ｃ6−Ｃ10)−アリール−(Ｃ2−Ｃ4)−アルキニル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−(Ｃ2−Ｃ4)−アルキル、ヘテロアリール−(Ｃ2−Ｃ4)−アルケニル、ヘテロアリール−(Ｃ2−Ｃ4)−アルキニル〔ここで、アルキル、アルケニル、アルキニルおよびシクロアルキルは、Ｆ、Ｃｌ、ＣＮ、ＯＲ13、Ｒ13、ＣＦ3、ＯＣＦ3、(Ｃ6−Ｃ10)−アリール、ＮＨ−Ｃ(＝ＮＲ14)−Ｎ(Ｒ14)(Ｒ15)、Ｎ(Ｒ14)(Ｒ15)、Ｃ(＝ＮＲ14)−Ｎ(Ｒ14)(Ｒ15)、ＣＯＯＲ13またはＣＯＮ(Ｒ14)(Ｒ15)によって１回より多く置換されてもよく、そしてアリールは、Ｆ、Ｃｌ、Ｃ
Ｎ、Ｏ−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、Ｏ−(Ｃ2−Ｃ6)−アルケニル、(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、(Ｃ2−Ｃ6)−アルケニル、ＣＯ−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、ＣＯ−(Ｃ2−Ｃ6)−アルケニル(ここで、アルキルおよびアルケニルは、Ｆ、Ｃｌ、ＣＨ3、ＯＣＨ3またはＣＮによって１回より多く置換されてもよい)、またはＮＨ−Ｃ(＝ＮＲ14)−Ｎ(Ｒ14)(Ｒ15)、Ｎ(Ｒ14)(Ｒ15)、Ｃ(＝ＮＲ14)−Ｎ(Ｒ14)(Ｒ15)、ＣＯＯＲ13、ＣＯＮ(Ｒ14)(Ｒ15)、Ｏ−フェニル、フェニルまたはピリジルによって１回より多く置換されてもよい〕、ＣＯＯＲ13、ＣＯＮ−(Ｒ14)(Ｒ15)、ＣＯ−ヘテロアルキル、ＣＯ−(Ｃ6−Ｃ10)−アリールまたはＳＯ2−(Ｃ6−Ｃ10)−アリール（ここで、アリールは、Ｆ、Ｃｌ、ＣＮ、ＯＨ、(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、Ｏ−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、ＣＦ3、ＯＣＦ3、ＣＯＯＲ13またはＣＯＮ(Ｒ14)(Ｒ15)によって２回まで置換されてもよい)であるか；
または基Ｒ18およびＲ19は、それらが結合している窒素原子と一緒になってＮ、ＯまたはＳの群からの２個までのさらなるヘテロ原子を含むことができる３〜７員飽和複素環式環を形成し、その際、複素環式環は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＯＨ、オキソ、Ｎ(Ｒ16)(Ｒ17)または(Ｃ1−Ｃ4)−アルキルによって３回まで置換されてもよく；
Ｒ20は、(Ｃ1−Ｃ10)−アルキル、(Ｃ2−Ｃ10)−アルケニル、(Ｃ2−Ｃ10)−アルキニル、(Ｃ3−Ｃ7)−シクロアルキル、(Ｃ3−Ｃ7)−シクロアルキル−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、(Ｃ6−Ｃ10)−アリール、(Ｃ6−Ｃ10)−アリール−(Ｃ1−Ｃ4)−アルキル、(Ｃ6−Ｃ10)−アリール−(Ｃ2−Ｃ4)−アルケニルまたは(Ｃ6−Ｃ10)−アリール−(Ｃ2−Ｃ4)−アルキニル〔ここで、アリールは、Ｆ、Ｃｌ、ＣＮ、Ｏ−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、Ｏ−(Ｃ2−Ｃ6)−アルケニル、(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、(Ｃ2−Ｃ6)−アルケニル、ＣＯ−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、ＣＯ−(Ｃ2−Ｃ6)−アルケニル(ここで、アルキルおよびアルケニルは、Ｆ、Ｃｌ、ＣＨ3、ＯＣＨ3またはＣＮによって１回より多く置換されてもよい)、またはＮＨ−Ｃ(＝ＮＲ14)−Ｎ(Ｒ14)(Ｒ15)、Ｎ(Ｒ14)(Ｒ15)、Ｃ(＝ＮＲ14)−Ｎ(Ｒ14)(Ｒ15)、ＣＯＯＲ13、ＣＯＮ(Ｒ14)(Ｒ15)、Ｏ−フェニル、フェニルまたはピリジル(ここで、フェニルは、Ｆ、Ｃｌ、ＣＮまたは(Ｃ1−Ｃ6)−アルキルによって置換されてもよい)によって１回より多く置換されてもよい〕である；
の意味を有する、請求項２に記載の式Ｉａの化合物およびその生理学上許容しうる塩（但
し、基Ｒ6およびＲ8が同時に、以下：Ｒ6は、Ｈ、Ｃｌ、ＣＦ3、ＣＨ3であり；Ｒ8は、置換されたまたは非置換のＮＨ−フェニルである：の意味を有する式Ｉａの化合物は除く）。
【請求項４】
Ｒ9、Ｒ10、Ｒ11が、互いに独立してＦまたはＣｌであり；
Ｒ12は、Ｈであり；
Ｒ13は、互いに独立してＨまたは(Ｃ1−Ｃ6)−アルキルであり；
Ｒ1、Ｒ2は、Ｈであり；
Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5は、互いに独立してＨ、ＣＯＯＲ13であり；
Ｒ6は、Ｃｌ、ＯＣＦ3、ＣＯＯＲ13、Ｎ(Ｒ14)(Ｒ15)、(Ｃ2−Ｃ6)−アルケニル、Ｏ−(Ｃ1−Ｃ10)−アルキル(ここで、アルキル、アルケニルは、Ｆ、ＣＯＯＲ13、またはＣＯＮ(Ｒ14)(Ｒ15)によって１回より多く置換されてもよい)であり；
Ｒ14、Ｒ15は、(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル(ここで、アルキルは、Ｎ(Ｒ13)2によって置換されてもよい)であるか；
または基Ｒ14およびＲ15は、それらが結合している窒素原子と一緒になって５員飽和複素環式環を形成し；
Ｒ8は、Ｎ(Ｒ18)(Ｒ19)またはＯＲ20であり；
Ｒ18、Ｒ19は、互いに独立してＨ、(Ｃ1−Ｃ10)−アルキル、(Ｃ2−Ｃ10)−アルケニル(ここで、アルキルは、ＣＯＯＲ13、Ｎ(Ｒ13)2またはフェニルによって置換されてもよい）、または (Ｃ3−Ｃ7)−シクロアルキルまたは(Ｃ6−Ｃ10)−アリール〔ここで、アリールは、Ｆ、Ｃｌ、ＣＮ、(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、Ｏ− (Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、ＣＯ−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル (ここで、アルキルは、Ｆによって１回より多く置換されてもよい)、またはＯ−フェニル、フェニル、ピリジルまたはＣＯＯＲ13によって１回より多く置換されてもよい〕であり；
Ｒ20は、(Ｃ1−Ｃ10)−アルキル、(Ｃ2−Ｃ10)−アルケニル、(Ｃ2−Ｃ10)−アルキニ
ルまたはフェニル（ここで、フェニルは、Ｃｌまたは(Ｃ1−Ｃ6)−アルキルによって置換されていてもよい）である：
の意味を有する、請求項２または３に記載の式Ｉａの化合物およびその生理学上許容しうる塩。
【請求項５】
請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物の一つ以上を含む医薬。
【請求項６】
請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物の一つ以上および少なくとも一つの他の活性成分を含む医薬。
【請求項７】
他の活性成分としては、抗糖尿病薬、血糖低下活性成分、ＨＭＧＣｏＡ還元酵素阻害剤、コレステロール吸収阻害剤、ＰＰＡＲガンマアゴニスト、ＰＰＡＲアルファアゴニスト、ＰＰＡＲアルファ／ガンマアゴニスト、フィブレート、ＭＴＰ阻害剤、胆汁酸吸収阻害剤、ＣＥＴＰ阻害剤、ポリマー性胆汁酸吸着剤、ＬＤＬ受容体誘発物質、ＡＣＡＴ阻害剤、抗酸化剤、リポタンパク質リパーゼ阻害剤、ＡＴＰクエン酸リアーゼ阻害剤、スクアレンシンテターゼ阻害剤、リポタンパク質(ａ)アンタゴニスト、リパーゼ阻害剤、インスリン、スルホニル尿素、ビグアニド、メグリチニド、チアゾリジンジオン、α−グルコシダーゼ阻害剤、ベータ細胞のＡＴＰ依存性カリウムチャネルに作用する活性化合物、ＣＡＲＴアゴニスト、ＮＰＹアゴニスト、ＭＣ４アゴニスト、オレキシンアゴニスト、Ｈ３アゴニスト、ＴＮＦアゴニスト、ＣＲＦアゴニスト、ＣＲＦ ＢＰアンタゴニスト、ウロコルチンアゴニスト、β３アゴニスト、ＭＳＨ(メラノサイト刺激ホルモン)アゴニスト、ＣＣＫアゴニスト、セロトニン再摂取阻害剤、混合されたセロトニンおよびノルアドレナリン作動性化合物、５ＨＴアゴニスト、ボンベシンアゴニスト、ガラニンアンタゴニスト、成長ホルモン、成長ホルモン放出化合物、ＴＲＨアゴニスト、脱共役タンパク質２または３のモジュレータ、レプチンアゴニスト、ＤＡアゴニスト(ブロモクリプチン、ドプレキシ
ン)、リパーゼ／アミラーゼ阻害剤、ＰＰＡＲモジュレータ、ＲＸＲモジュレータまたはＴＲ−βアゴニストまたはアンフェタミンの一つ以上が含まれる請求項６に記載の医薬。
【請求項８】
血中グルコースを低下させる医薬を製造するための請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項９】
２型糖尿病を治療する医薬を製造するための請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項１０】
脂質および炭水化物の代謝障害を治療する医薬を製造するための請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項１１】
動脈硬化症の発現を治療する医薬を製造するための請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項１２】
インスリン耐性を治療する医薬を製造するための請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物の使用。