【手続補正書】
【提出日】平成18年10月5日(2006.10.5)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】  構造:
【化１】
2002533456.tif 000001
〔式中、
nは、0、1、2、3、または4であり;
pは、0、1、または2であり;
R1は、無置換もしくは置換のC6-12アリール、C7-12アラルキル、C3-12複素環、またはC4-16複素環アルキルであり;
R2は、NRaRb（式中、RaおよびRbは、独立して、水素、C6-12アリール、または複素環であり、そしてRaおよびRbは、場合により、C1-6アルキル、ハロゲン、C1-6アルコキシ、ヒドロキシ、およびカルボキシルから独立して選択される3個までの置換基で置換されている。）であるか、
あるいはR2は、以下の構造:
【化２】
2002533456.tif 000002
（式中、
m1およびm2は、独立して、0、1、または2であり、そしてm1およびm2の両方が0であることはなく、
Aは、CH2、O、S、またはNHであり、
Zは、ハロゲン、C1-8アルキル、C6-12アリール、C7-12アラルキル、C3-12複素環、またはC4-16複素環アルキルから選択される0、1、2、または3個の複素環上置換基を表し、
また、この複素環上の任意の水素原子は、この複素環中の隣接原子上の水素原子と一緒に二重結合を形成してもよい。）
の複素環である。〕
を有する化合物、またはその立体異性体、もしくは医薬上許容される塩。
【請求項２】
R1が無置換もしくは置換C6-12アリールである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
R1が無置換もしくは置換フェニルである、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
R1が無置換フェニルである、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
R1が置換フェニルである、請求項３に記載の化合物。
【請求項６】
R1が、4-ハロフェニル、4-メチルフェニル、4-ヒドロキシフェニル、4-トリフルオロメチルフェニル、3-ハロフェニル、2-ハロフェニル、2,4-ジハロフェニル、3,4-ジハロフェニル（ここで、ハロとは、フルオロ、クロロ、ブロモ、またはヨードである）である、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
R1が無置換もしくは置換ヘテロアリールである、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
R1が、置換もしくは無置換のピリジルまたはチオフェニルである、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
R1が無置換もしくは置換C7-12アラルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
R1が無置換もしくは置換ベンジルである、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
R1が無置換もしくは置換のC3-12複素環またはC4-16複素環アルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】
nが2である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】
nが、0、1、3、または4である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１４】
pが1である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１５】
pが0または2である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１６】
R2が、以下の構造:
【化３】
2002533456.tif 000003
の複素環である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１７】
m1およびm2が1である、請求項１６に記載の化合物。
【請求項１８】
AがCH2である、請求項１７に記載の化合物。
【請求項１９】
R2が、ピペリジン-1-イルである、請求項１８に記載の化合物。
【請求項２０】
AがOである、請求項１７に記載の化合物。
【請求項２１】
R2がモルホリン-4-イルである、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２２】
m1が1でありかつm2が0である、請求項１６に記載の化合物。
【請求項２３】
AがCH2であり、かつR2が、0または1個のZ置換基で置換されているイミダゾリジン-2-イルである、請求項２２に記載の化合物。
【請求項２４】
R2が、0または1個のZ置換基で置換されているイミダゾール-1-イルまたはイミダゾール-2-イルである、請求項１６に記載の化合物。
【請求項２５】
前記R2-(CH2)n-O-部分がフェニル環の4位に結合されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項２６】
前記R2-(CH2)n-O-部分がフェニル環の3位に結合されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項２７】
構造:
【化４】
2002533456.tif 000004
を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項２８】
構造:
【化５】
2002533456.tif 000005
〔式中、Xは1個以上のフェニル置換基を表す。〕
を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項２９】
構造:
【化６】
2002533456.tif 000006
を有する、請求項２７に記載の化合物。
【請求項３０】
構造:
【化７】
2002533456.tif 000007
〔式中、Xは1個以上のフェニル置換基を表す。〕
を有する、請求項２８に記載の化合物。
【請求項３１】
構造:
【化８】
2002533456.tif 000008
〔式中、Xはハロゲンを表す。〕
を有する、請求項３０に記載の化合物。
【請求項３２】
請求項１に記載の化合物を医薬上許容し得る担体または希釈剤と一緒に含有してなる医薬組成物。
【請求項３３】
サイトカインを阻害する必要のある動物に有効量の請求項３２に記載の組成物を投与することにより、該動物におけるサイトカインを阻害する方法に用いるための、当該組成物。
【請求項３４】
前記サイトカインがIL-6である、請求項３３に記載の組成物。
【請求項３５】
前記サイトカインがGM-CSFである、請求項３３に記載の組成物。
【請求項３６】
骨吸収疾患を治療する必要のある動物に有効量の請求項３２に記載の組成物を投与することにより、該動物における骨吸収疾患を治療する方法に用いるための、当該組成物。
【請求項３７】
前記骨吸収疾患が骨粗鬆症である、請求項３６に記載の組成物。
【請求項３８】
前記骨吸収疾患が、転移性骨癌、整形外科インプラントに伴う溶骨性病変、パジェット病、または上皮小体機能亢進症に関連した骨喪失である、請求項３６に記載の組成物。
【請求項３９】
IL-6に関連した癌を治療する必要のある動物に有効量の請求項３２に記載の組成物を投与することにより、該動物におけるIL-6に関連した癌を治療する方法に用いるための、当該組成物。
【請求項４０】
前記癌が、乳癌、前立腺癌、結腸癌、子宮内膜癌、多発性骨髄腫、腎細胞癌、または子宮頸癌である、請求項３９に記載の組成物。
【請求項４１】
関節炎を治療する必要のある動物に有効量の請求項３２に記載の組成物を投与することにより、該動物における関節炎を治療する方法に用いるための、当該組成物。
【請求項４２】
前記関節炎がリウマチ様関節炎である、請求項４１に記載の組成物。
【請求項４３】
ERを発現する細胞に有効量の請求項３２に記載の組成物を接触させることにより、該細胞における遺伝子発現をモジュレートする方法に用いるための、当該組成物。
【請求項４４】
ERがER-αまたはER-βである、請求項４３に記載の組成物。
【請求項４５】
前記細胞が、骨、膀胱、子宮、卵巣、前立腺、精巣、精巣上体、胃腸管、腎臓、胸部、眼、心臓、管壁、免疫系、肺臓、下垂体、海馬、または視床下部である、請求項４３に記載の組成物。
【請求項４６】
ERを発現する組織に有効量の請求項３２に記載の組成物を接触させることにより、該組織におけるERをモジュレートする方法に用いるための、当該組成物。
【請求項４７】
ERがER-αまたはER-βである、請求項４６に記載の組成物。
【請求項４８】
前記細胞が、骨、膀胱、子宮、卵巣、前立腺、精巣、精巣上体、胃腸管、腎臓、胸部、眼、心臓、管壁、免疫系、肺臓、下垂体、海馬、または視床下部である、請求項４６に記載の組成物。
【請求項４９】
エストロゲン関連症状を治療する必要のある動物に有効量の請求項３２に記載の医薬組成物を投与することにより、エストロゲン関連症状を治療する方法に用いるための、当該医薬組成物。
【請求項５０】
前記エストロゲン関連症状が、乳癌、骨粗鬆症、子宮内膜症、心臓血管疾患、高コレステロール血症、前立腺肥大症、前立腺癌腫、肥満症、白内障、のぼせ、皮膚作用、気分変動、記憶喪失、前立腺癌、更年期症候群、II型糖尿病、アルツハイマー病、尿失禁、GI管症状、精子形成、損傷後の血管保護、子宮内膜症、学習および記憶、CNS作用、血漿脂質レベル、アクネ、多毛症、固形癌、多発性骨髄腫、リンパ腫、または環境化学物質への曝露もしくは天然ホルモンの失調に伴う有害生殖作用である、請求項４９に記載の組成物。
【請求項５１】  構造：
【化９】
2002533456.tif 000009
2002533456.tif 000010
2002533456.tif 000011
2002533456.tif 000012
2002533456.tif 000013
2002533456.tif 000014
2002533456.tif 000015
2002533456.tif 000016
2002533456.tif 000017
2002533456.tif 000018
を有する化合物、またはその医薬上許容される塩。
【請求項５２】
請求項５１に記載の化合物ならびに医薬上許容し得る担体または希釈剤を含有してなる医薬組成物。
【請求項５３】
サイトカインを阻害する必要のある動物に有効量の請求項５２に記載の組成物を投与することにより、該動物におけるサイトカインを阻害する方法に用いるための、当該組成物。
【請求項５４】
前記サイトカインがIL-6である、請求項５３に記載の組成物。
【請求項５５】
前記サイトカインがGM-CSFである、請求項５３に記載の組成物。
【請求項５６】
骨吸収疾患を治療する必要のある動物に有効量の請求項５２に記載の組成物を投与することにより、該動物における骨吸収疾患を治療する方法に用いるための、当該組成物。
【請求項５７】
前記骨吸収疾患が骨粗鬆症である、請求項５６に記載の組成物。
【請求項５８】
前記骨吸収疾患が、転移性骨癌、整形外科インプラントに伴う溶骨性病変、パジェット病、または上皮小体機能亢進症に関連した骨喪失である、請求項５６に記載の組成物。
【請求項５９】
IL-6に関連した癌を治療する必要のある動物に有効量の請求項５２に記載の組成物を投与することにより、該動物におけるIL-6に関連した癌を治療する方法に用いるための、当該組成物。
【請求項６０】
前記癌が、乳癌、前立腺癌、結腸癌、子宮内膜癌、多発性骨髄腫、腎細胞癌、または子宮頸癌である、請求項５９に記載の組成物。
【請求項６１】
関節炎を治療する必要のある動物に有効量の請求項５２に記載の組成物を投与することにより、該動物における関節炎を治療する方法に用いるための、当該組成物。
【請求項６２】
前記関節炎がリウマチ様関節炎である、請求項６１に記載の組成物。
【請求項６３】
ERを発現する細胞に有効量の請求項５２に記載の組成物を接触させることにより、当該細胞における遺伝子発現をモジュレートする方法に用いるための、当該組成物。
【請求項６４】
ERがER-αまたはER-βである、請求項６３に記載の組成物。
【請求項６５】
前記細胞が、骨、膀胱、子宮、卵巣、前立腺、精巣、精巣上体、胃腸管、腎臓、胸部、眼、心臓、管壁、免疫系、肺臓、下垂体、海馬、または視床下部である、請求項６３に記載の組成物。
【請求項６６】
ERを発現する組織に有効量の請求項５２に記載の組成物を接触させることにより、該組織におけるERをモジュレートする方法に用いるための、当該組成物。
【請求項６７】
ERがER-αまたはER-βである、請求項６６に記載の組成物。
【請求項６８】
前記細胞が、骨、膀胱、子宮、卵巣、前立腺、精巣、精巣上体、胃腸管、腎臓、胸部、眼、心臓、管壁、免疫系、肺臓、下垂体、海馬、または視床下部である、請求項６６に記載の組成物。
【請求項６９】
エストロゲン関連症状を治療する必要のある動物に有効量の請求項５２に記載の組成物を投与することにより、エストロゲン関連症状を治療する方法に用いるための、当該組成物。
【請求項７０】
前記エストロゲン関連症状が、乳癌、骨粗鬆症、子宮内膜症、心臓血管疾患、高コレステロール血症、前立腺肥大症、前立腺癌腫、肥満症、白内障、のぼせ、皮膚作用、気分変動、記憶喪失、前立腺癌、更年期症候群、II型糖尿病、アルツハイマー病、尿失禁、GI管症状、精子形成、損傷後の血管保護、子宮内膜症、学習および記憶、CNS作用、血漿脂質レベル、アクネ、多毛症、固形癌、多発性骨髄腫、リンパ腫、または環境化学物質への曝露もしくは天然ホルモンの失調に伴う有害生殖作用である、請求項６９に記載の組成物。