【手続補正書】
【提出日】平成18年2月16日(2006.2.16)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
2006506319.tif 000001
［式中、
Ｒ１はアリール、置換されたアリール、アリール（Ｃ１−８アルキレン）、置換されたアリール（Ｃ１−８アルキレン）、ヘテロアリール、置換されたヘテロアリール、ヘテロアリール（Ｃ１−８アルキレン）、置換されたヘテロアリール（Ｃ１−８アルキレン）、複素環、置換された複素環、複素環（Ｃ１−８アルキレン）、または置換された複素環（Ｃ１−８アルキレン）であり、Ｒ２およびＲ３は、各々、独立して、Ｈ、Ｃ１−８アルキル、アリール（Ｃ１−８アルキレン）または置換されたアリール（Ｃ１−８アルキレン）であり；
あるいはＲ１およびＲ２は、それらが結合している窒素と一緒になって、複素環、置換された複素環、ヘテロアリール、または置換されたヘテロアリールを形成し、およびＲ３はＨ、Ｃ１−８アルキル、アリール（Ｃ１−８アルキレン）または置換されたアリール（Ｃ１−８アルキレン）であり；
但し、Ｒ１およびＲ２はそれらが結合している窒素と一緒になって２，３−ジヒドロインドール−１−イル、または置換された２，３−ジヒドロインドール−１−イルではなく；および
Ｒ１およびＲ２は、それらが結合している窒素と一緒になって、２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］アゼピン−１−イル、または置換された２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］アゼピン−１−イルではない］
の化合物またはその医薬上許容される塩。
【請求項２】
Ｒ１がアリールまたは置換されたアリールである請求項１記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ１がヘテロアリールまたは置換されたヘテロアリールである請求項１記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ１が複素環または置換された複素環である請求項１記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ１およびＲ２が、それらが結合している窒素と一緒になって、複素環、置換された複素環、ヘテロアリール、または置換されたヘテロアリールを形成し、およびＲ３がＨ、Ｃ１−８アルキル、アリール（Ｃ１−８アルキレン）または置換されたアリール（Ｃ１−８アルキレン）である請求項１記載の化合物。
【請求項６】
９−｛［（｛６−［（２−メチル−３−ピリジニル）オキシ］−３−ピリジニル｝アミノ）カルボニル］アミノ｝−１，４，５，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−３（２Ｈ）−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル；
Ｎ−（１，２，３，４，５，６−ヘキサヒドロアゼピノ「４，５−ｂ］インドール−９−イル）−Ｎ’−｛６−［（２−メチル−３−ピリジニル）オキシ］−３−ピリジニル｝尿素；
６−メチル−Ｎ−｛６−［（２−メチルピリジン−３−イル）オキシ］ピリジン−３−イル｝−１，４，５，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−３（２Ｈ）−カルボキサミド；
Ｎ−｛６−［（２−メチルピリジン−３−イル）オキシ］ピリジン−３−イル｝−３，４−ジヒドロキノリン−１（２Ｈ）−カルボキサミド；
Ｎ−｛６−［（２−メチルピリジン−３−イル）オキシ］ピリジン−３−イル｝−３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−カルボキサミド；
４−ベンジル−Ｎ−｛６−［（２−メチルピリジン−３−イル）オキシ］ピリジン−３−イル｝ピペラジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛６−［（２−メチルピリジン−３−イル）オキシ｝ピリジン−３−イル｝−Ｎ’−（２−フェニルエチル）尿素；および
Ｎ−｛６−［（２−メチルピリジン−３−イル）オキシ］ピリジン−３−イル｝アゼパン−１−カルボキサミドよりなる群から選択される請求項１記載の化合物またはその医薬上許容される塩。
【請求項７】
Ｒ２がＨである請求項１記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ２がＣ１−８アルキルである請求項１記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ２がアリール（Ｃ１−８アルキレン）または置換されたアリール（Ｃ１−８アルキレン）である請求項１記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ３がＨである請求項１記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ３がＣ１−８アルキルである請求項１記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ３がアリール（Ｃ１−８アルキレン）または置換されたアリール（Ｃ１−８アルキレン）である請求項１記載の化合物。
【請求項１３】
請求項１ないし１２いずれか１記載の化合物および医薬上許容される賦形剤を含む医薬組成物。
【請求項１４】
哺乳動物において中枢神経系の病気または障害の治療または予防で有用な医薬を調製するための請求項１ないし１２いずれか１記載の化合物の使用。
【請求項１５】
該治療が中枢神経系の病気または障害の治療である請求項１４記載の使用。
【請求項１６】
５−ＨＴ受容体が関係し、５−ＨＴ機能の変調が望まれる哺乳動物における病気または疾患を治療するのに有用な医薬を調製するための請求項１ないし１２いずれか１記載の化合物の使用。
【請求項１７】
哺乳動物において中枢神経系の病気または障害を治療または予防するのに有用な医薬を調製するための請求項１ないし１２いずれか１記載の化合物の使用。
【請求項１８】
１以上の放射性同位体を含む請求項１ないし１２いずれか１記載の化合物である放射性標識化合物。
【請求項１９】
１以上の炭素−１１、フッ素−１８、フッ素−１９、ヨウ素−１２３またはヨウ素−１２５を含む請求項１８記載の化合物。
【請求項２０】
請求項１８または１９記載の放射性標識化合物と組織とを接触させ、次いで、該組織に結合した化合物を検出することを特徴とする５−ＨＴ受容体を含む組織をイメージングする方法。
【請求項２１】
該イメージングが陽電子射出断層撮影法によって行われる請求項２０記載の方法。
【請求項２２】
該イメージングが核磁気共鳴によって行われる請求項２０記載の方法。
【請求項２３】
該イメージングが単光子放射型コンピューター断層撮影法によって行われる請求項２０記載の方法。
【請求項２４】
治療上有効量の請求項１ないし１２いずれか１記載の化合物および医薬上許容される賦形剤を含む、哺乳動物における中枢神経系の病気または障害の治療または予防用医薬組成物。
【請求項２５】
該治療が中枢神経系の病気または障害の治療である請求項２４記載の医薬組成物。
【請求項２６】
治療上有効量の請求項１ないし１２いずれか１記載の化合物および医薬上許容される賦形剤を含む、５−ＨＴ受容体が関係し、５−ＨＴ機能の変調が望まれる哺乳動物における病気または疾患を治療するための医薬組成物。
【請求項２７】
治療上有効量の請求項１ないし１２いずれか１記載の化合物および医薬上許容される賦形剤を含む、哺乳動物において中枢神経系の病気または障害を治療または予防するための医薬組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１７
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１７】
［式中、
Ｒ１はアリール、置換されたアリール、アリール（Ｃ１−８アルキレン）、置換されたアリール（Ｃ１−８アルキレン）、ヘテロアリール、置換されたヘテロアリール、ヘテロアリール（Ｃ１−８アルキレン）、置換されたヘテロアリール（Ｃ１−８アルキレン）、複素環、置換された複素環、複素環（Ｃ１−８アルキレン）、または置換された複素環（Ｃ１−８アルキレン）であり、Ｒ２およびＲ３は、各々、独立して、Ｈ、Ｃ１−８アルキル、アリール（Ｃ１−８アルキレン）または置換されたアリール（Ｃ１−８アルキレン）であり；
あるいはＲ１およびＲ２は、それらが結合している窒素と一緒になって、複素環、置換された複素環、ヘテロアリール、または置換されたヘテロアリールを形成し、およびＲ３はＨ、Ｃ１−８アルキル、アリール（Ｃ１−８アルキレン）または置換されたアリール（Ｃ１−８アルキレン）であり；
但し、Ｒ１およびＲ２はそれらが結合している窒素と一緒になって２，３−ジヒドロインドール−１−イル、または置換された２，３−ジヒドロインドール−１−イルではなく；および
Ｒ１およびＲ２は、それらが結合している窒素と一緒になって、２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］アゼピン−１−イル、または置換された２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］アゼピン−１−イルではない］
の［６−（２−メチル−ピリジン−３−イルオキシ）ピリジン−３−イル］尿素を提供する。
【手続補正３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００３２
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００３２】
Ｒ１に対する具体的な値はアリールまたは置換されたアリールである。
Ｒ１に対する具体的な値はヘテロアリールまたは置換されたヘテロアリールである。
Ｒ１に対する具体的な値は複素環または置換された複素環である。
それらが結合している窒素と一緒になって複素環、置換された複素環、ヘテロアリール、または置換されたヘテロアリールを形成するＲ１およびＲに対する具体的な値はＨ、Ｃ１−８アルキル、アリール（Ｃ１−８アルキレン）または置換されたアリール（Ｃ１−８アルキレン）である。
それらが結合している窒素と一緒になるＲ１およびＲ２に対する具体的な値は１，２，３，４，５，６−ヘキサヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−９−イルである。
Ｒ２に対する具体的な値はＣ１−８アルキルである。
Ｒ２に対する具体的な値はアリール（Ｃ１−８アルキレン）または置換されたアリール（Ｃ１−８アルキレン）である。
Ｒ２に対するより具体的な値はＨである。
Ｒ１、Ｒ２およびそれらが結合している窒素に対する具体的な値は複素環である。
Ｒ３に対する具体的な値はＣ１−８アルキルである。
Ｒ３に対する具体的な値はアリール（Ｃ１−８アルキレン）または置換されたアリール（Ｃ１−８アルキレン）である。
Ｒ３に対するより具体的な値はＨである。