【手続補正書】
【提出日】平成18年1月23日(2006.1.23)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
2005535731.tif 000001
（式中：
Ａは−ＮＲ4−、−Ｏ−、または−Ｓ−であり；
Ｒ1は−ハロ、−ＣＨ3、−ＮＯ2、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＯＣＨ3、−ＮＨ2、−Ｃ（ハロ
）3、−ＣＨ（ハロ）2、または−ＣＨ2（ハロ）であり；
各Ｒ2は独立して：
（ａ）−ハロ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＯ2、または−ＮＨ2；
（ｂ）それぞれ非置換であるか、または１つ以上のＲ5基によって置換された、−（Ｃ1
−Ｃ10）アルキル、−（Ｃ2−Ｃ10）アルケニル、−（Ｃ2−Ｃ10）アルキニル、−（Ｃ3
−Ｃ10）シクロアルキル、−（Ｃ8−Ｃ14）ビシクロアルキル、−（Ｃ8−Ｃ14）トリシク
ロアルキル、−（Ｃ5−Ｃ10）シクロアルケニル、−（Ｃ8−Ｃ14）ビシクロアルケニル、
−（Ｃ8−Ｃ14）トリシクロアルケニル、−（Ｃ3−Ｃ7）複素環、または−（Ｃ7−Ｃ10）
ビシクロ複素環；または
（ｃ）それぞれ非置換であるか、または１つ以上のＲ7基によって置換された、−フェ
ニル、−ナフチル、−（Ｃ14）アリール、または−（Ｃ5−Ｃ10）ヘテロアリール；
であり；
各Ｒ3は独立して：
（ａ）−ハロ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＯ2、または−ＮＨ2；または
（ｂ）それぞれ非置換であるか、または１つ以上のＲ5基によって置換された、−（Ｃ1
−Ｃ10）アルキル、−（Ｃ2−Ｃ10）アルケニル、−（Ｃ2−Ｃ10）アルキニル、−（Ｃ3
−Ｃ10）シクロアルキル、−（Ｃ8−Ｃ14）ビシクロアルキル、−（Ｃ8−Ｃ14）トリシク
ロアルキル、−（Ｃ5−Ｃ10）シクロアルケニル、−（Ｃ8−Ｃ14）ビシクロアルケニル、
−（Ｃ8−Ｃ14）トリシクロアルケニル、−（Ｃ3−Ｃ7）複素環、または−（Ｃ7−Ｃ10）
ビシクロ複素環；または
（ｃ）それぞれ非置換であるか、または１つ以上のＲ7基によって置換された、−フェ
ニル、−ナフチル、−（Ｃ14）アリール、または−（Ｃ5−Ｃ10）ヘテロアリール；
であり；
Ｒ4は、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、または−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキルであり；
各Ｒ5は独立して、−ＣＮ、−ＯＨ、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、−（Ｃ2−Ｃ6）アルケ
ニル、−（Ｃ2−Ｃ6）アルケニル、−ハロ、−Ｎ3、−ＮＯ2、−Ｎ（Ｒ8）2、−ＣＨ＝Ｎ
Ｒ8、−ＮＲ8ＯＨ、−ＯＲ8、−ＣＯＲ8、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ8、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ8、−ＯＣ（
Ｏ）ＯＲ8、−ＳＲ8、−Ｓ（Ｏ）Ｒ8、または−Ｓ（Ｏ）2Ｒ8であり；
Ｒ6は、それぞれ非置換であるか、または１つ以上のＲ7基によって置換された、−フェ
ニル、−ナフチル、−（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキル、−（Ｃ14）アリール、または−（Ｃ
5−Ｃ10）ヘテロアリールであり；
各Ｒ7は独立して、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、−（Ｃ2−Ｃ6）アルケニル、−（Ｃ2−Ｃ
6）アルキニル、−（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキル、−（Ｃ5−Ｃ8）シクロアルケニル、−
フェニル、−（Ｃ3−Ｃ5）複素環、−Ｃ（ハロ）3、−ＣＨ（ハロ）2、−ＣＨ2（ハロ）
、−ＣＮ、−ＯＨ、−ハロ、−Ｎ3、−ＮＯ2、−Ｎ（Ｒ8）2、−ＣＨ＝ＮＲ8、−ＮＲ8Ｏ
Ｈ、−ＯＲ8、−ＣＯＲ8、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ8、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ8、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ8、−
ＳＲ8、−Ｓ（Ｏ）Ｒ8、または−Ｓ（Ｏ）2Ｒ8であり；
各Ｒ8は独立して、−Ｈ、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、−（Ｃ2−Ｃ6）アルケニル、−（
Ｃ2−Ｃ6）アルキニル、−（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキル、−（Ｃ5−Ｃ8）シクロアルケニ
ル、−フェニル、−（Ｃ3−Ｃ5）複素環、−Ｃ（ハロ）3、−ＣＨ2（ハロ）、または−Ｃ
Ｈ（ハロ）2であり；
各ハロは独立して、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒまたは−Ｉであり；
ｎは、０〜３の範囲の整数であり；および
ｍは、０〜２の範囲の整数である）
の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２】
Ａが−ＮＲ4−である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
ｎが０であり；
ｍが０であり；および
Ｒ6がフェニルである；
請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ6フェニルが非置換である、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ6フェニルが４位置で置換される、請求項３に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ6フェニルが−（Ｃ1−Ｃ6）アルキルによって置換される、請求項５に記載の化合物
。
【請求項７】
−（Ｃ1−Ｃ6）アルキルがｔｅｒｔ−ブチル基である、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
−（Ｃ1−Ｃ6）アルキルがイソプロピル基である、請求項６に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ6フェニルが−ＣＦ3基によって置換される、請求項５に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ1がクロロまたはメチルである、請求項３に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ6フェニルが非置換である、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ6フェニルが４位置で置換される、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ6フェニルが−（Ｃ1−Ｃ6）アルキルによって置換される、請求項１２に記載の化合
物。
【請求項１４】
−（Ｃ1−Ｃ6）アルキルがｔｅｒｔ−ブチル基である、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】
−（Ｃ1−Ｃ6）アルキルがイソプロピル基である、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ6フェニルが−ＣＦ3基によって置換される、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１７】
Ａが−Ｏ−である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１８】
Ａが−Ｓ−である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１９】
式（Ｉａ）：
【化２】
2005535731.tif 000002
（式中：
Ｒ1は−ハロ、−ＣＨ3、−ＮＯ2、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＯＣＨ3、−ＮＨ2、−Ｃ（ハロ
）3、−ＣＨ（ハロ）2、または−ＣＨ2（ハロ）であり；
各Ｒ2は独立して：
（ａ）−ハロ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＯ2、または−ＮＨ2；
（ｂ）それぞれ非置換であるか、または１つ以上のＲ5基によって置換された、−（Ｃ1
−Ｃ10）アルキル、−（Ｃ2−Ｃ10）アルケニル、−（Ｃ2−Ｃ10）アルキニル、−（Ｃ3
−Ｃ10）シクロアルキル、−（Ｃ8−Ｃ14）ビシクロアルキル、−（Ｃ8−Ｃ14）トリシク
ロアルキル、−（Ｃ5−Ｃ10）シクロアルケニル、−（Ｃ8−Ｃ14）ビシクロアルケニル、
−（Ｃ8−Ｃ14）トリシクロアルケニル、−（Ｃ3−Ｃ7）複素環、または−（Ｃ7−Ｃ10）
ビシクロ複素環；または
（ｃ）それぞれ非置換であるか、または１つ以上のＲ7基によって置換された、−フェ
ニル、−ナフチル、−（Ｃ14）アリール、または−（Ｃ5−Ｃ10）ヘテロアリール；
であり；
各Ｒ3は独立して：
（ａ）−ハロ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＯ2、または−ＮＨ2；または
（ｂ）それぞれ非置換であるか、または１つ以上のＲ5基によって置換された、−（Ｃ1
−Ｃ10）アルキル、−（Ｃ2−Ｃ10）アルケニル、−（Ｃ2−Ｃ10）アルキニル、−（Ｃ3
−Ｃ10）シクロアルキル、−（Ｃ8−Ｃ14）ビシクロアルキル、−（Ｃ8−Ｃ14）トリシク
ロアルキル、−（Ｃ5−Ｃ10）シクロアルケニル、−（Ｃ8−Ｃ14）ビシクロアルケニル、
−（Ｃ8−Ｃ14）トリシクロアルケニル、−（Ｃ3−Ｃ7）複素環、または−（Ｃ7−Ｃ10）
ビシクロ複素環；または
（ｃ）それぞれ非置換であるか、または１つ以上のＲ7基によって置換された、−フェ
ニル、−ナフチル、−（Ｃ14）アリール、または−（Ｃ5−Ｃ10）ヘテロアリール；
であり；
各Ｒ5は独立して、−ＣＮ、−ＯＨ、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、−（Ｃ2−Ｃ6）アルケ
ニル、−（Ｃ2−Ｃ6）アルケニル、−ハロ、−Ｎ3、−ＮＯ2、−Ｎ（Ｒ8）2、−ＣＨ＝Ｎ
Ｒ8、−ＮＲ8ＯＨ、−ＯＲ8、−ＣＯＲ8、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ8、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ8、−ＯＣ（
Ｏ）ＯＲ8、−ＳＲ8、−Ｓ（Ｏ）Ｒ8、または−Ｓ（Ｏ）2Ｒ8であり；
Ｒ6は：
（ａ）それぞれ非置換であるか、または１つ以上のＲ7基によって置換された、−ナフ
チル、−（Ｃ14）アリール、または−（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキル；または
（ｂ）それぞれ１つ以上のＲ7基によって置換された、ピリジル、フリル、ベンゾフラ
ニル、チオフェニル、ベンゾチオフェニル、キノリニル、インドリル、オキサゾリル、ベ
ンズオキサゾリル、イミダゾリル、ベンズイミダゾリル、チアゾリル、ベンゾチアゾリル
、イソキサゾリル、ピラゾリル、イソチアゾリル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジ
ニル、チアジアゾリル、トリアジニル、シンノリニル、フタラジニル、またはキナゾリニ
ル；
であり、
各Ｒ7は独立して、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、−（Ｃ2−Ｃ6）アルケニル、−（Ｃ2−Ｃ
6）アルキニル、−（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキル、−（Ｃ5−Ｃ8）シクロアルケニル、−
フェニル、−（Ｃ3−Ｃ5）複素環、−Ｃ（ハロ）3、−ＣＨ（ハロ）2、−ＣＨ2（ハロ）
、−ＣＮ、−ＯＨ、−ハロ、−Ｎ3、−ＮＯ2、−Ｎ（Ｒ8）2、−ＣＨ＝ＮＲ8、−ＮＲ8Ｏ
Ｈ、−ＯＲ8、−ＣＯＲ8、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ8、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ8、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ8、−
ＳＲ8、−Ｓ（Ｏ）Ｒ8、または−Ｓ（Ｏ）2Ｒ8であり；
各Ｒ8は独立して、−Ｈ、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、−（Ｃ2−Ｃ6）アルケニル、−（
Ｃ2−Ｃ6）アルキニル、−（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキル、−（Ｃ5−Ｃ8）シクロアルケニ
ル、−フェニル、−（Ｃ3−Ｃ5）複素環、−Ｃ（ハロ）3、−ＣＨ2（ハロ）、または−Ｃ
Ｈ（ハロ）2であり；
各ハロは独立して、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒまたは−Ｉであり；
ｎは、０〜３の範囲の整数であり；および
ｍは、０〜２の範囲の整数である）
の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２０】
Ｒ6がピリジル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、またはチアジアゾリルで
ある、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２１】
式（Ｉｂ）：
【化３】
2005535731.tif 000003
（式中：
Ｒ1は−ハロ、−ＣＨ3、−ＮＯ2、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＯＣＨ3、−ＮＨ2、−Ｃ（ハロ
）3、−ＣＨ（ハロ）2、または−ＣＨ2（ハロ）であり；
各Ｒ2は独立して：
（ａ）−ハロ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＯ2、または−ＮＨ2；
（ｂ）それぞれ非置換であるか、または１つ以上のＲ5基によって置換された、−（Ｃ1
−Ｃ10）アルキル、−（Ｃ2−Ｃ10）アルケニル、−（Ｃ2−Ｃ10）アルキニル、−（Ｃ3
−Ｃ10）シクロアルキル、−（Ｃ8−Ｃ14）ビシクロアルキル、−（Ｃ8−Ｃ14）トリシク
ロアルキル、−（Ｃ5−Ｃ10）シクロアルケニル、−（Ｃ8−Ｃ14）ビシクロアルケニル、
−（Ｃ8−Ｃ14）トリシクロアルケニル、−（Ｃ3−Ｃ7）複素環、または−（Ｃ7−Ｃ10）
ビシクロ複素環；または
（ｃ）それぞれ非置換であるか、または１つ以上のＲ7基によって置換された、−フェ
ニル、−ナフチル、−（Ｃ14）アリール、または−（Ｃ5−Ｃ10）ヘテロアリール；
であり；
各Ｒ3は独立して：
（ａ）−ハロ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＯ2、または−ＮＨ2；または
（ｂ）それぞれ非置換であるか、または１つ以上のＲ5基によって置換された、−（Ｃ1
−Ｃ10）アルキル、−（Ｃ2−Ｃ10）アルケニル、−（Ｃ2−Ｃ10）アルキニル、−（Ｃ3
−Ｃ10）シクロアルキル、−（Ｃ8−Ｃ14）ビシクロアルキル、−（Ｃ8−Ｃ14）トリシク
ロアルキル、−（Ｃ5−Ｃ10）シクロアルケニル、−（Ｃ8−Ｃ14）ビシクロアルケニル、
−（Ｃ8−Ｃ14）トリシクロアルケニル、−（Ｃ3−Ｃ7）複素環、または−（Ｃ7−Ｃ10）
ビシクロ複素環；または
（ｃ）それぞれ非置換であるか、または１つ以上のＲ7基によって置換された、−フェ
ニル、−ナフチル、−（Ｃ14）アリール、または−（Ｃ5−Ｃ10）ヘテロアリール；
であり；
各Ｒ5は独立して、−ＣＮ、−ＯＨ、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、−（Ｃ2−Ｃ6）アルケ
ニル、−（Ｃ2−Ｃ6）アルケニル、−ハロ、−Ｎ3、−ＮＯ2、−Ｎ（Ｒ8）2、−ＣＨ＝Ｎ
Ｒ8、−ＮＲ8ＯＨ、−ＯＲ8、−ＣＯＲ8、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ8、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ8、−ＯＣ（
Ｏ）ＯＲ8、−ＳＲ8、−Ｓ（Ｏ）Ｒ8、または−Ｓ（Ｏ）2Ｒ8であり；
各Ｒ7、Ｒ9、およびＲ10は独立して、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、−（Ｃ2−Ｃ6）アルケ
ニル、−（Ｃ2−Ｃ6）アルキニル、−（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキル、−（Ｃ5−Ｃ8）シク
ロアルケニル、−フェニル、−（Ｃ3−Ｃ5）複素環、−Ｃ（ハロ）3、−ＣＨ（ハロ）2、
−ＣＨ2（ハロ）、−ＣＮ、−ＯＨ、−ハロ、−Ｎ3、−ＮＯ2、−Ｎ（Ｒ8）2、−ＣＨ＝
ＮＲ8、−ＮＲ8ＯＨ、−ＯＲ8、−ＣＯＲ8、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ8、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ8、−ＯＣ
（Ｏ）ＯＲ8、−ＳＲ8、−Ｓ（Ｏ）Ｒ8、または−Ｓ（Ｏ）2Ｒ8であり；
各Ｒ8は独立して、−Ｈ、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、−（Ｃ2−Ｃ6）アルケニル、−（
Ｃ2−Ｃ6）アルキニル、−（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキル、−（Ｃ5−Ｃ8）シクロアルケニ
ル、−フェニル、−（Ｃ3−Ｃ5）複素環、−Ｃ（ハロ）3、−ＣＨ2（ハロ）、または−Ｃ
Ｈ（ハロ）2であり；
各ハロは独立して、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒまたは−Ｉであり；
ｎは、０〜３の範囲の整数であり；
ｍは、０〜２の範囲の整数であり；および
ｐは、０〜４の範囲の整数である）
の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２２】
式（Ｉｃ）：
【化４】
2005535731.tif 000004
（式中：
Ａは、−ＮＲ4−、−Ｏ−、または−Ｓ−であり；
各Ｒ3は独立して：
（ａ）−ハロ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＯ2、または−ＮＨ2；または
（ｂ）それぞれ非置換であるか、または１つ以上のＲ5基によって置換された、−（Ｃ1
−Ｃ10）アルキル、−（Ｃ2−Ｃ10）アルケニル、−（Ｃ2−Ｃ10）アルキニル、−（Ｃ3
−Ｃ10）シクロアルキル、−（Ｃ8−Ｃ14）ビシクロアルキル、−（Ｃ8−Ｃ14）トリシク
ロアルキル、−（Ｃ5−Ｃ10）シクロアルケニル、−（Ｃ8−Ｃ14）ビシクロアルケニル、
−（Ｃ8−Ｃ14）トリシクロアルケニル、−（Ｃ3−Ｃ7）複素環、または−（Ｃ7−Ｃ10）
ビシクロ複素環；または
（ｃ）それぞれ非置換であるか、または１つ以上のＲ7基によって置換された、−フェ
ニル、−ナフチル、−（Ｃ14）アリール、または−（Ｃ5−Ｃ10）ヘテロアリール；
であり；
Ｒ4は、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、または−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキルであり；
各Ｒ5は独立して、−ＣＮ、−ＯＨ、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、−（Ｃ2−Ｃ6）アルケ
ニル、−（Ｃ2−Ｃ6）アルケニル、−ハロ、−Ｎ3、−ＮＯ2、−Ｎ（Ｒ8）2、−ＣＨ＝Ｎ
Ｒ8、−ＮＲ8ＯＨ、−ＯＲ8、−ＣＯＲ8、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ8、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ8、−ＯＣ（
Ｏ）ＯＲ8、−ＳＲ8、−Ｓ（Ｏ）Ｒ8、または−Ｓ（Ｏ）2Ｒ8であり；
Ｒ6は、それぞれ非置換であるか、または１つ以上のＲ7基によって置換された、−フェ
ニル、−ナフチル、−（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキル、−（Ｃ14）アリール、または−（Ｃ
5−Ｃ10）ヘテロアリールであり；
各Ｒ7は独立して、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、−（Ｃ2−Ｃ6）アルケニル、−（Ｃ2−Ｃ
6）アルキニル、−（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキル、−（Ｃ5−Ｃ8）シクロアルケニル、−
フェニル、−（Ｃ3−Ｃ5）複素環、−Ｃ（ハロ）3、−ＣＨ（ハロ）2、−ＣＨ2（ハロ）
、−ＣＮ、−ＯＨ、−ハロ、−Ｎ3、−ＮＯ2、−Ｎ（Ｒ8）2、−ＣＨ＝ＮＲ8、−ＮＲ8Ｏ
Ｈ、−ＯＲ8、−ＣＯＲ8、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ8、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ8、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ8、−
ＳＲ8、−Ｓ（Ｏ）Ｒ8、または−Ｓ（Ｏ）2Ｒ8であり；
各Ｒ8は独立して、−Ｈ、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、−（Ｃ2−Ｃ6）アルケニル、−（
Ｃ2−Ｃ6）アルキニル、−（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキル、−（Ｃ5−Ｃ8）シクロアルケニ
ル、−フェニル、−（Ｃ3−Ｃ5）複素環、−Ｃ（ハロ）3、−ＣＨ2（ハロ）、または−Ｃ
Ｈ（ハロ）2であり；
Ｒ11は、−水素、−ハロ、−ＣＨ3、−ＮＯ2、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＯＣＨ3、−ＮＨ2、
−Ｃ（ハロ）3、−ＣＨ（ハロ）2、または−ＣＨ2（ハロ）であり；
各Ｒ12は独立して：
（ａ）−ハロ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＯ2、または−ＮＨ2；
（ｂ）それぞれ非置換であるか、または１つ以上のＲ5基によって置換された、−（Ｃ1
−Ｃ10）アルキル、−（Ｃ2−Ｃ10）アルケニル、−（Ｃ2−Ｃ10）アルキニル、−（Ｃ3
−Ｃ10）シクロアルキル、−（Ｃ8−Ｃ14）ビシクロアルキル、−（Ｃ8−Ｃ14）トリシク
ロアルキル、−（Ｃ5−Ｃ10）シクロアルケニル、−（Ｃ8−Ｃ14）ビシクロアルケニル、
−（Ｃ8−Ｃ14）トリシクロアルケニル、−（Ｃ3−Ｃ7）複素環、または−（Ｃ7−Ｃ10）
ビシクロ複素環；または
（ｃ）それぞれ非置換であるか、または１つ以上のＲ7基によって置換された、−フェ
ニル、−ナフチル、−（Ｃ14）アリール、または−（Ｃ5−Ｃ10）ヘテロアリール；
であり；
ｍは、０〜２の範囲の整数であり；および
ｑは、０〜３の範囲の整数である）
の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２３】
本発明は式（ＩＩ）：
【化５】
2005535731.tif 000005
（式中：
Ａは、−ＮＲ4−、−Ｏ−、または−Ｓ−であり；
Ｒ1は−ハロ、−ＣＨ3、−ＮＯ2、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＯＣＨ3、−ＮＨ2、−Ｃ（ハロ
）3、−ＣＨ（ハロ）2、または−ＣＨ2（ハロ）であり；
各Ｒ2は独立して：
（ａ）−ハロ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＯ2、または−ＮＨ2；
（ｂ）それぞれ非置換であるか、または１つ以上のＲ5基によって置換された、−（Ｃ1
−Ｃ10）アルキル、−（Ｃ2−Ｃ10）アルケニル、−（Ｃ2−Ｃ10）アルキニル、−（Ｃ3
−Ｃ10）シクロアルキル、−（Ｃ8−Ｃ14）ビシクロアルキル、−（Ｃ8−Ｃ14）トリシク
ロアルキル、−（Ｃ5−Ｃ10）シクロアルケニル、−（Ｃ8−Ｃ14）ビシクロアルケニル、
−（Ｃ8−Ｃ14）トリシクロアルケニル、−（Ｃ3−Ｃ7）複素環、または−（Ｃ7−Ｃ10）
ビシクロ複素環；または
（ｃ）それぞれ非置換であるか、または１つ以上のＲ7基によって置換された、−フェ
ニル、−ナフチル、−（Ｃ14）アリール、または−（Ｃ5−Ｃ10）ヘテロアリール；
であり；
各Ｒ3は独立して：
（ａ）−ハロ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＯ2、または−ＮＨ2；
（ｂ）それぞれ非置換であるか、または１つ以上のＲ5基によって置換された、−（Ｃ1
−Ｃ10）アルキル、−（Ｃ2−Ｃ10）アルケニル、−（Ｃ2−Ｃ10）アルキニル、−（Ｃ3
−Ｃ10）シクロアルキル、−（Ｃ8−Ｃ14）ビシクロアルキル、−（Ｃ8−Ｃ14）トリシク
ロアルキル、−（Ｃ5−Ｃ10）シクロアルケニル、−（Ｃ8−Ｃ14）ビシクロアルケニル、
−（Ｃ8−Ｃ14）トリシクロアルケニル、−（Ｃ3−Ｃ7）複素環、または−（Ｃ7−Ｃ10）
ビシクロ複素環；または
（ｃ）それぞれ非置換であるか、または１つ以上のＲ7基によって置換された、−フェ
ニル、−ナフチル、−（Ｃ14）アリール、または−（Ｃ5−Ｃ10）ヘテロアリール；
であり；
Ｒ4は、水素、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、または−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキルであり；
各Ｒ5は独立して、−ＣＮ、−ＯＨ、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、−（Ｃ2−Ｃ6）アルケ
ニル、−（Ｃ2−Ｃ6）アルケニル、−ハロ、−Ｎ3、−ＮＯ2、−Ｎ（Ｒ8）2、−ＣＨ＝Ｎ
Ｒ8、−ＮＲ8ＯＨ、−ＯＲ8、−ＣＯＲ8、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ8、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ8、−ＯＣ（
Ｏ）ＯＲ8、−ＳＲ8、−Ｓ（Ｏ）Ｒ8、または−Ｓ（Ｏ）2Ｒ8であり；
Ｒ6は、それぞれ非置換であるか、または１つ以上のＲ7基によって置換された、−フェ
ニル、−ナフチル、−（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキル、−（Ｃ14）アリール、または−（Ｃ
5−Ｃ10）ヘテロアリールであり；
各Ｒ7は独立して、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、−（Ｃ2−Ｃ6）アルケニル、−（Ｃ2−Ｃ
6）アルキニル、−（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキル、−（Ｃ5−Ｃ8）シクロアルケニル、−
フェニル、−（Ｃ3−Ｃ5）複素環、−Ｃ（ハロ）3、−ＣＨ2（ハロ）、−ＣＨ（ハロ）2
、−ＣＮ、−ＯＨ、−ハロ、−Ｎ3、−ＮＯ2、−Ｎ（Ｒ8）2、−ＣＨ＝ＮＲ8、−ＮＲ8Ｏ
Ｈ、−ＯＲ8、−ＣＯＲ8、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ8、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ8、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ8、−
ＳＲ8、−Ｓ（Ｏ）Ｒ8、または−Ｓ（Ｏ）2Ｒ8であり；
各Ｒ8は独立して、−Ｈ、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、−（Ｃ2−Ｃ6）アルケニル、−（
Ｃ2−Ｃ6）アルキニル、−（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキル、−（Ｃ5−Ｃ8）シクロアルケニ
ル、−フェニル、−（Ｃ3−Ｃ5）複素環、−Ｃ（ハロ）3、−ＣＨ2（ハロ）、または−Ｃ
Ｈ（ハロ）2であり；
各ハロは独立して、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒまたは−Ｉであり；
ｎは、０〜２の範囲の整数であり；および
ｍは、０〜２の範囲の整数である）
の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２４】
Ａが−ＮＨ−である、請求項２４に記載の化合物。
【請求項２５】
ｎが０であり；
ｍが０であり；および
Ｒ6がフェニルである；
請求項２４に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｒ6フェニルが非置換である、請求項２５に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｒ6フェニルが４位置で置換される、請求項２５に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｒ6フェニルが−（Ｃ1−Ｃ6）アルキルによって置換される、請求項２７に記載の化合
物。
【請求項２９】
−（Ｃ1−Ｃ6）アルキルがｔｅｒｔ−ブチル基である、請求項２８に記載の化合物。
【請求項３０】
−（Ｃ1−Ｃ6）アルキルがイソプロピル基である、請求項２８に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｒ6フェニルが−ＣＦ3基によって置換される、請求項２７に記載の化合物。
【請求項３２】
Ｒ1がクロロまたはメチルである、請求項２５に記載の化合物。
【請求項３３】
Ｒ6フェニルが非置換である、請求項３２に記載の化合物。
【請求項３４】
Ｒ6フェニルが４位置で置換される、請求項３２に記載の化合物。
【請求項３５】
Ｒ6フェニルが−（Ｃ1−Ｃ6）アルキルによって置換される、請求項３４に記載の化合
物。
【請求項３６】
−（Ｃ1−Ｃ6）アルキルがｔｅｒｔ−ブチル基である、請求項３５に記載の化合物。
【請求項３７】
−（Ｃ1−Ｃ6）アルキルがイソプロピル基である、請求項３５に記載の化合物。
【請求項３８】
Ｒ6フェニルが−ＣＦ3基によって置換される、請求項３４に記載の化合物。
【請求項３９】
Ａが−Ｏ−である、請求項２３に記載の化合物。
【請求項４０】
Ａが−Ｓ−である、請求項２３に記載の化合物。
【請求項４１】
式（ＩＩａ）：
【化６】
2005535731.tif 000006
（式中：
Ａは−ＮＲ4−、−Ｏ−、または−Ｓ−であり；
各Ｒ3は独立して：
（ａ）−ハロ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＯ2、または−ＮＨ2；
（ｂ）それぞれ非置換であるか、または１つ以上のＲ5基によって置換された、−（Ｃ1
−Ｃ10）アルキル、−（Ｃ2−Ｃ10）アルケニル、−（Ｃ2−Ｃ10）アルキニル、−（Ｃ3
−Ｃ10）シクロアルキル、−（Ｃ8−Ｃ14）ビシクロアルキル、−（Ｃ8−Ｃ14）トリシク
ロアルキル、−（Ｃ5−Ｃ10）シクロアルケニル、−（Ｃ8−Ｃ14）ビシクロアルケニル、
−（Ｃ8−Ｃ14）トリシクロアルケニル、−（Ｃ3−Ｃ7）複素環、または−（Ｃ7−Ｃ10）
ビシクロ複素環；または
（ｃ）それぞれ非置換であるか、または１つ以上のＲ7基によって置換された、−フェ
ニル、−ナフチル、−（Ｃ14）アリール、または−（Ｃ5−Ｃ10）ヘテロアリール；
であり；
Ｒ4は、水素、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、または−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキルであり；
各Ｒ5は独立して、−ＣＮ、−ＯＨ、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、−（Ｃ2−Ｃ6）アルケ
ニル、−（Ｃ2−Ｃ6）アルケニル、−ハロ、−Ｎ3、−ＮＯ2、−Ｎ（Ｒ8）2、−ＣＨ＝Ｎ
Ｒ8、−ＮＲ8ＯＨ、−ＯＲ8、−ＣＯＲ8、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ8、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ8、−ＯＣ（
Ｏ）ＯＲ8、−ＳＲ8、−Ｓ（Ｏ）Ｒ8、または−Ｓ（Ｏ）2Ｒ8であり；
Ｒ6は、それぞれ非置換であるか、または１つ以上のＲ7基によって置換された、−フェ
ニル、−ナフチル、−（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキル、−（Ｃ14）アリール、または−（Ｃ
5−Ｃ10）ヘテロアリールであり；
各Ｒ7は独立して、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、−（Ｃ2−Ｃ6）アルケニル、−（Ｃ2−Ｃ
6）アルキニル、−（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキル、−（Ｃ5−Ｃ8）シクロアルケニル、−
フェニル、−（Ｃ3−Ｃ5）複素環、−Ｃ（ハロ）3、−ＣＨ2（ハロ）、−ＣＨ（ハロ）2
、−ＣＮ、−ＯＨ、−ハロ、−Ｎ3、−ＮＯ2、−Ｎ（Ｒ8）2、−ＣＨ＝ＮＲ8、−ＮＲ8Ｏ
Ｈ、−ＯＲ8、−ＣＯＲ8、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ8、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ8、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ8、−
ＳＲ8、−Ｓ（Ｏ）Ｒ8、または−Ｓ（Ｏ）2Ｒ8であり；
各Ｒ8は独立して、−Ｈ、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、−（Ｃ2−Ｃ6）アルケニル、−（
Ｃ2−Ｃ6）アルキニル、−（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキル、−（Ｃ5−Ｃ8）シクロアルケニ
ル、−フェニル、−（Ｃ3−Ｃ5）複素環、−Ｃ（ハロ）3、−ＣＨ2（ハロ）、または−Ｃ
Ｈ（ハロ）2であり；
Ｒ11は、水素、−ハロ、−ＣＨ3、−ＮＯ2、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＯＣＨ3、−ＮＨ2、−
Ｃ（ハロ）3、−ＣＨ（ハロ）2、または−ＣＨ2（ハロ）であり；
各Ｒ12は独立して：
（ａ）−ハロ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＯ2、または−ＮＨ2；
（ｂ）それぞれ非置換であるか、または１つ以上のＲ5基によって置換された、−（Ｃ1
−Ｃ10）アルキル、−（Ｃ2−Ｃ10）アルケニル、−（Ｃ2−Ｃ10）アルキニル、−（Ｃ3
−Ｃ10）シクロアルキル、−（Ｃ8−Ｃ14）ビシクロアルキル、−（Ｃ8−Ｃ14）トリシク
ロアルキル、−（Ｃ5−Ｃ10）シクロアルケニル、−（Ｃ8−Ｃ14）ビシクロアルケニル、
−（Ｃ8−Ｃ14）トリシクロアルケニル、−（Ｃ3−Ｃ7）複素環、または−（Ｃ7−Ｃ10）
ビシクロ複素環；または
（ｃ）それぞれ非置換であるか、または１つ以上のＲ7基によって置換された、−フェ
ニル、−ナフチル、−（Ｃ14）アリール、または−（Ｃ5−Ｃ10）ヘテロアリール；
であり；
各ハロは独立して、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒまたは−Ｉであり；
ｑは、０〜２の範囲の整数であり；および
ｍは、０〜２の範囲の整数である）
の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項４２】
式（ＩＩＩ）：
【化７】
2005535731.tif 000007
（式中：
Ａは−ＮＲ4−、−Ｏ−、または−Ｓ−であり；
Ｒ1は−ハロ、−ＣＨ3、−ＮＯ2、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＯＣＨ3、−ＮＨ2、−Ｃ（ハロ
）3、−ＣＨ（ハロ）2、または−ＣＨ2（ハロ）であり；
各Ｒ2は独立して：
（ａ）−ハロ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＯ2、または−ＮＨ2；
（ｂ）それぞれ非置換であるか、または１つ以上のＲ5基によって置換された、−（Ｃ1
−Ｃ10）アルキル、−（Ｃ2−Ｃ10）アルケニル、−（Ｃ2−Ｃ10）アルキニル、−（Ｃ3
−Ｃ10）シクロアルキル、−（Ｃ8−Ｃ14）ビシクロアルキル、−（Ｃ8−Ｃ14）トリシク
ロアルキル、−（Ｃ5−Ｃ10）シクロアルケニル、−（Ｃ8−Ｃ14）ビシクロアルケニル、
−（Ｃ8−Ｃ14）トリシクロアルケニル、−（Ｃ3−Ｃ7）複素環、または−（Ｃ7−Ｃ10）
ビシクロ複素環；または
（ｃ）それぞれ非置換であるか、または１つ以上のＲ7基によって置換された、−フェ
ニル、−ナフチル、−（Ｃ14）アリール、または−（Ｃ5−Ｃ10）ヘテロアリール；
であり；
各Ｒ3は独立して：
（ａ）−ハロ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＯ2、または−ＮＨ2；
（ｂ）それぞれ非置換であるか、または１つ以上のＲ5基によって置換された、−（Ｃ1
−Ｃ10）アルキル、−（Ｃ2−Ｃ10）アルケニル、−（Ｃ2−Ｃ10）アルキニル、−（Ｃ3
−Ｃ10）シクロアルキル、−（Ｃ8−Ｃ14）ビシクロアルキル、−（Ｃ8−Ｃ14）トリシク
ロアルキル、−（Ｃ5−Ｃ10）シクロアルケニル、−（Ｃ8−Ｃ14）ビシクロアルケニル、
−（Ｃ8−Ｃ14）トリシクロアルケニル、−（Ｃ3−Ｃ7）複素環、または−（Ｃ7−Ｃ10）
ビシクロ複素環；または
（ｃ）それぞれ非置換であるか、または１つ以上のＲ7基によって置換された、−フェ
ニル、−ナフチル、−（Ｃ14）アリール、または−（Ｃ5−Ｃ10）ヘテロアリール；
であり；
Ｒ4は、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、または−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキルであり；
各Ｒ5は独立して、−ＣＮ、−ＯＨ、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、−（Ｃ2−Ｃ6）アルケ
ニル、−（Ｃ2−Ｃ6）アルケニル、−ハロ、−Ｎ3、−ＮＯ2、−Ｎ（Ｒ8）2、−ＣＨ＝Ｎ
Ｒ8、−ＮＲ8ＯＨ、−ＯＲ8、−ＣＯＲ8、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ8、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ8、−ＯＣ（
Ｏ）ＯＲ8、−ＳＲ8、−Ｓ（Ｏ）Ｒ8、または−Ｓ（Ｏ）2Ｒ8であり；
Ｒ6は、それぞれ非置換であるか、または１つ以上のＲ7基によって置換された、−フェ
ニル、−ナフチル、−（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキル、−（Ｃ14）アリール、または−（Ｃ
5−Ｃ10）ヘテロアリールであり；
各Ｒ7は独立して、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、−（Ｃ2−Ｃ6）アルケニル、−（Ｃ2−Ｃ
6）アルキニル、−（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキル、−（Ｃ5−Ｃ8）シクロアルケニル、−
フェニル、−（Ｃ3−Ｃ5）複素環、−Ｃ（ハロ）3、−ＣＨ（ハロ）2、−ＣＨ2（ハロ）
、−ＣＮ、−ＯＨ、−ハロ、−Ｎ3、−ＮＯ2、−Ｎ（Ｒ8）2、−ＣＨ＝ＮＲ8、−ＮＲ8Ｏ
Ｈ、−ＯＲ8、−ＣＯＲ8、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ8、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ8、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ8、−
ＳＲ8、−Ｓ（Ｏ）Ｒ8、または−Ｓ（Ｏ）2Ｒ8であり；
各Ｒ8は独立して、−Ｈ、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、−（Ｃ2−Ｃ6）アルケニル、−（
Ｃ2−Ｃ6）アルキニル、−（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキル、−（Ｃ5−Ｃ8）シクロアルケニ
ル、−フェニル、−（Ｃ3−Ｃ5）複素環、−Ｃ（ハロ）3、−ＣＨ2（ハロ）、または−Ｃ
Ｈ（ハロ）2であり；
各ハロは独立して、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒまたは−Ｉであり；
ｎは、０〜２の範囲の整数であり；および
ｍは、０〜２の範囲の整数である）
の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項４３】
Ａが−ＮＲ4−である、請求項４２に記載の化合物。
【請求項４４】
ｎが０であり；
ｍが０であり；および
Ｒ6がフェニルである；
請求項４３に記載の化合物。
【請求項４５】
Ｒ6フェニルが非置換である、請求項４４に記載の化合物。
【請求項４６】
Ｒ6フェニルが４位置で置換される、請求項４４に記載の化合物。
【請求項４７】
Ｒ6フェニルが−（Ｃ1−Ｃ6）アルキルによって置換される、請求項４６に記載の化合
物。
【請求項４８】
−（Ｃ1−Ｃ6）アルキルがｔｅｒｔ−ブチル基である、請求項４７に記載の化合物。
【請求項４９】
−（Ｃ1−Ｃ6）アルキルがイソプロピル基である、請求項４７に記載の化合物。
【請求項５０】
Ｒ6フェニルが−ＣＦ3基によって置換される、請求項４６に記載の化合物。
【請求項５１】
Ｒ1がクロロまたはメチルである、請求項４４に記載の化合物。
【請求項５２】
Ｒ6フェニルが非置換である、請求項５１に記載の化合物。
【請求項５３】
Ｒ6フェニルが４位置で置換される、請求項５１に記載の化合物。
【請求項５４】
Ｒ6フェニルが−（Ｃ1−Ｃ6）アルキルによって置換される、請求項５３に記載の化合
物。
【請求項５５】
−（Ｃ1−Ｃ6）アルキルがｔｅｒｔ−ブチル基である、請求項５４に記載の化合物。
【請求項５６】
−（Ｃ1−Ｃ6）アルキルがイソプロピル基である、請求項５４に記載の化合物。
【請求項５７】
Ｒ6フェニルが−ＣＦ3基によって置換される、請求項５３に記載の化合物。
【請求項５８】
Ａが−Ｏ−である、請求項４２に記載の化合物。
【請求項５９】
Ａが−Ｓ−である、請求項４２に記載の化合物。
【請求項６０】
式（ＩＩＩａ）：
【化８】
2005535731.tif 000008
（式中：
Ｒ1は−ハロ、−ＣＨ3、−ＮＯ2、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＯＣＨ3、−ＮＨ2、−Ｃ（ハロ
）3、−ＣＨ（ハロ）2、または−ＣＨ2（ハロ）であり；
各Ｒ2は独立して：
（ａ）−ハロ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＯ2、または−ＮＨ2；
（ｂ）それぞれ非置換であるか、または１つ以上のＲ5基によって置換された、−（Ｃ1
−Ｃ10）アルキル、−（Ｃ2−Ｃ10）アルケニル、−（Ｃ2−Ｃ10）アルキニル、−（Ｃ3
−Ｃ10）シクロアルキル、−（Ｃ8−Ｃ14）ビシクロアルキル、−（Ｃ8−Ｃ14）トリシク
ロアルキル、−（Ｃ5−Ｃ10）シクロアルケニル、−（Ｃ8−Ｃ14）ビシクロアルケニル、
−（Ｃ8−Ｃ14）トリシクロアルケニル、−（Ｃ3−Ｃ7）複素環、または−（Ｃ7−Ｃ10）
ビシクロ複素環；または
（ｃ）それぞれ非置換であるか、または１つ以上のＲ7基によって置換された、−フェ
ニル、−ナフチル、−（Ｃ14）アリール、または−（Ｃ5−Ｃ10）ヘテロアリール；
であり；
各Ｒ3は独立して：
（ａ）−ハロ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＯ2、または−ＮＨ2；または
（ｂ）それぞれ非置換であるか、または１つ以上のＲ5基によって置換された、−（Ｃ1
−Ｃ10）アルキル、−（Ｃ2−Ｃ10）アルケニル、−（Ｃ2−Ｃ10）アルキニル、−（Ｃ3
−Ｃ10）シクロアルキル、−（Ｃ8−Ｃ14）ビシクロアルキル、−（Ｃ8−Ｃ14）トリシク
ロアルキル、−（Ｃ5−Ｃ10）シクロアルケニル、−（Ｃ8−Ｃ14）ビシクロアルケニル、
−（Ｃ8−Ｃ14）トリシクロアルケニル、−（Ｃ3−Ｃ7）複素環、または−（Ｃ7−Ｃ10）
ビシクロ複素環；または
（ｃ）それぞれ非置換であるか、または１つ以上のＲ7基によって置換された、−フェ
ニル、−ナフチル、−（Ｃ14）アリール、または−（Ｃ5−Ｃ10）ヘテロアリール；
であり；
各Ｒ5は独立して、−ＣＮ、−ＯＨ、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、−（Ｃ2−Ｃ6）アルケ
ニル、−（Ｃ2−Ｃ6）アルケニル、−ハロ、−Ｎ3、−ＮＯ2、−Ｎ（Ｒ8）2、−ＣＨ＝Ｎ
Ｒ8、−ＮＲ8ＯＨ、−ＯＲ8、−ＣＯＲ8、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ8、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ8、−ＯＣ（
Ｏ）ＯＲ8、−ＳＲ8、−Ｓ（Ｏ）Ｒ8、または−Ｓ（Ｏ）2Ｒ8であり；
Ｒ6は：
（ａ）それぞれ非置換であるか、または１つ以上のＲ7基によって置換された、−ナフ
チル、−（Ｃ14）アリール、または−（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキル；または
（ｂ）それぞれ１つ以上のＲ7基によって置換された、ピリジル、フリル、ベンゾフラ
ニル、チオフェニル、ベンゾチオフェニル、キノリニル、インドリル、オキサゾリル、ベ
ンズオキサゾリル、イミダゾリル、ベンズイミダゾリル、チアゾリル、ベンゾチアゾリル
、イソキサゾリル、ピラゾリル、イソチアゾリル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジ
ニル、チアジアゾリル、トリアジニル、シンノリニル、フタラジニル、またはキナゾリニ
ル；
であり；
各Ｒ7は独立して、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、−（Ｃ2−Ｃ6）アルケニル、−（Ｃ2−Ｃ
6）アルキニル、−（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキル、−（Ｃ5−Ｃ8）シクロアルケニル、−
フェニル、−（Ｃ3−Ｃ5）複素環、−Ｃ（ハロ）3、−ＣＨ（ハロ）2、−ＣＨ2（ハロ）
、−ＣＮ、−ＯＨ、−ハロ、−Ｎ3、−ＮＯ2、−Ｎ（Ｒ8）2、−ＣＨ＝ＮＲ8、−ＮＲ8Ｏ
Ｈ、−ＯＲ8、−ＣＯＲ8、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ8、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ8、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ8、−
ＳＲ8、−Ｓ（Ｏ）Ｒ8、または−Ｓ（Ｏ）2Ｒ8であり；
各Ｒ8は独立して、−Ｈ、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、−（Ｃ2−Ｃ6）アルケニル、−（
Ｃ2−Ｃ6）アルキニル、−（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキル、−（Ｃ5−Ｃ8）シクロアルケニ
ル、−フェニル、−（Ｃ3−Ｃ5）複素環、−Ｃ（ハロ）3、−ＣＨ2（ハロ）、または−Ｃ
Ｈ（ハロ）2であり；
各ハロは独立して、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒまたは−Ｉであり；
ｎは、０〜２の範囲の整数であり；および
ｍは、０〜２の範囲の整数である）
の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項６１】
Ｒ6がピリジル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、またはチアジアゾリルで
ある、請求項６０に記載の化合物。
【請求項６２】
式（ＩＩＩｂ）：
【化９】
2005535731.tif 000009
（式中：
Ｒ1は−ハロ、−ＣＨ3、−ＮＯ2、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＯＣＨ3、−ＮＨ2、−Ｃ（ハロ
）3、−ＣＨ（ハロ）2、または−ＣＨ2（ハロ）であり；
各Ｒ2は独立して：
（ａ）−ハロ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＯ2、または−ＮＨ2；
（ｂ）それぞれ非置換であるか、または１つ以上のＲ5基によって置換された、−（Ｃ1
−Ｃ10）アルキル、−（Ｃ2−Ｃ10）アルケニル、−（Ｃ2−Ｃ10）アルキニル、−（Ｃ3
−Ｃ10）シクロアルキル、−（Ｃ8−Ｃ14）ビシクロアルキル、−（Ｃ8−Ｃ14）トリシク
ロアルキル、−（Ｃ5−Ｃ10）シクロアルケニル、−（Ｃ8−Ｃ14）ビシクロアルケニル、
−（Ｃ8−Ｃ14）トリシクロアルケニル、−（Ｃ3−Ｃ7）複素環、または−（Ｃ7−Ｃ10）
ビシクロ複素環；または
（ｃ）それぞれ非置換であるか、または１つ以上のＲ7基によって置換された、−フェ
ニル、−ナフチル、−（Ｃ14）アリール、または−（Ｃ5−Ｃ10）ヘテロアリール；
であり；
各Ｒ3は独立して：
（ａ）−ハロ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＯ2、または−ＮＨ2；または
（ｂ）それぞれ非置換であるか、または１つ以上のＲ5基によって置換された、−（Ｃ1
−Ｃ10）アルキル、−（Ｃ2−Ｃ10）アルケニル、−（Ｃ2−Ｃ10）アルキニル、−（Ｃ3
−Ｃ10）シクロアルキル、−（Ｃ8−Ｃ14）ビシクロアルキル、−（Ｃ8−Ｃ14）トリシク
ロアルキル、−（Ｃ5−Ｃ10）シクロアルケニル、−（Ｃ8−Ｃ14）ビシクロアルケニル、
−（Ｃ8−Ｃ14）トリシクロアルケニル、−（Ｃ3−Ｃ7）複素環、または−（Ｃ7−Ｃ10）
ビシクロ複素環；または
（ｃ）それぞれ非置換であるか、または１つ以上のＲ7基によって置換された、−フェ
ニル、−ナフチル、−（Ｃ14）アリール、または−（Ｃ5−Ｃ10）ヘテロアリール；
であり；
各Ｒ5は独立して、−ＣＮ、−ＯＨ、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、−（Ｃ2−Ｃ6）アルケ
ニル、−（Ｃ2−Ｃ6）アルケニル、−ハロ、−Ｎ3、−ＮＯ2、−Ｎ（Ｒ8）2、−ＣＨ＝Ｎ
Ｒ8、−ＮＲ8ＯＨ、−ＯＲ8、−ＣＯＲ8、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ8、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ8、−ＯＣ（
Ｏ）ＯＲ8、−ＳＲ8、−Ｓ（Ｏ）Ｒ8、または−Ｓ（Ｏ）2Ｒ8であり；
各Ｒ7、Ｒ9、およびＲ10は独立して、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、−（Ｃ2−Ｃ6）アルケ
ニル、−（Ｃ2−Ｃ6）アルキニル、−（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキル、−（Ｃ5−Ｃ8）シク
ロアルケニル、−フェニル、−（Ｃ3−Ｃ5）複素環、−Ｃ（ハロ）3、−ＣＨ（ハロ）2、
−ＣＨ2（ハロ）、−ＣＮ、−ＯＨ、−ハロ、−Ｎ3、−ＮＯ2、−Ｎ（Ｒ8）2、−ＣＨ＝
ＮＲ8、−ＮＲ8ＯＨ、−ＯＲ8、−ＣＯＲ8、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ8、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ8、−ＯＣ
（Ｏ）ＯＲ8、−ＳＲ8、−Ｓ（Ｏ）Ｒ8、または−Ｓ（Ｏ）2Ｒ8であり；
各Ｒ8は独立して、−Ｈ、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、−（Ｃ2−Ｃ6）アルケニル、−（
Ｃ2−Ｃ6）アルキニル、−（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキル、−（Ｃ5−Ｃ8）シクロアルケニ
ル、−フェニル、−（Ｃ3−Ｃ5）複素環、−Ｃ（ハロ）3、−ＣＨ2（ハロ）、または−Ｃ
Ｈ（ハロ）2であり；
各ハロは独立して、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒまたは−Ｉであり；
ｎは、０〜２の範囲の整数であり；
ｍは、０〜２の範囲の整数であり；および
ｐは、０〜４の範囲の整数である）
の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項６３】
本発明は式（ＩＩＩｃ）：
【化１０】
2005535731.tif 000010
（式中：
Ａは、−ＮＲ4−、−Ｏ−、または−Ｓ−であり；
各Ｒ3は独立して：
（ａ）−ハロ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＯ2、または−ＮＨ2；
（ｂ）それぞれ非置換であるか、または１つ以上のＲ5基によって置換された、−（Ｃ1
−Ｃ10）アルキル、−（Ｃ2−Ｃ10）アルケニル、−（Ｃ2−Ｃ10）アルキニル、−（Ｃ3
−Ｃ10）シクロアルキル、−（Ｃ8−Ｃ14）ビシクロアルキル、−（Ｃ8−Ｃ14）トリシク
ロアルキル、−（Ｃ5−Ｃ10）シクロアルケニル、−（Ｃ8−Ｃ14）ビシクロアルケニル、
−（Ｃ8−Ｃ14）トリシクロアルケニル、−（Ｃ3−Ｃ7）複素環、または−（Ｃ7−Ｃ10）
ビシクロ複素環；または
（ｃ）それぞれ非置換であるか、または１つ以上のＲ7基によって置換された、−フェ
ニル、−ナフチル、−（Ｃ14）アリール、または−（Ｃ5−Ｃ10）ヘテロアリール；
であり；
Ｒ4は、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、または−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキルであり；
各Ｒ5は独立して、−ＣＮ、−ＯＨ、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、−（Ｃ2−Ｃ6）アルケ
ニル、−（Ｃ2−Ｃ6）アルケニル、−ハロ、−Ｎ3、−ＮＯ2、−Ｎ（Ｒ8）2、−ＣＨ＝Ｎ
Ｒ8、−ＮＲ8ＯＨ、−ＯＲ8、−ＣＯＲ8、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ8、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ8、−ＯＣ（
Ｏ）ＯＲ8、−ＳＲ8、−Ｓ（Ｏ）Ｒ8、または−Ｓ（Ｏ）2Ｒ8であり；
Ｒ6は、それぞれ非置換であるか、または１つ以上のＲ7基によって置換された、−フェ
ニル、−ナフチル、−（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキル、−（Ｃ14）アリール、または−（Ｃ
5−Ｃ10）ヘテロアリールであり；
各Ｒ7は独立して、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、−（Ｃ2−Ｃ6）アルケニル、−（Ｃ2−Ｃ
6）アルキニル、−（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキル、−（Ｃ5−Ｃ8）シクロアルケニル、−
フェニル、−（Ｃ3−Ｃ5）複素環、−Ｃ（ハロ）3、−ＣＨ（ハロ）2、−ＣＨ2（ハロ）
、−ＣＮ、−ＯＨ、−ハロ、−Ｎ3、−ＮＯ2、−Ｎ（Ｒ8）2、−ＣＨ＝ＮＲ8、−ＮＲ8Ｏ
Ｈ、−ＯＲ8、−ＣＯＲ8、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ8、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ8、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ8、−
ＳＲ8、−Ｓ（Ｏ）Ｒ8、または−Ｓ（Ｏ）2Ｒ8であり；
各Ｒ8は独立して、−Ｈ、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、−（Ｃ2−Ｃ6）アルケニル、−（
Ｃ2−Ｃ6）アルキニル、−（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキル、−（Ｃ5−Ｃ8）シクロアルケニ
ル、−フェニル、−（Ｃ3−Ｃ5）複素環、−Ｃ（ハロ）3、−ＣＨ2（ハロ）、または−Ｃ
Ｈ（ハロ）2であり；
Ｒ11は、−水素、−ハロ、−ＣＨ3、−ＮＯ2、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＯＣＨ3、−ＮＨ2、
−Ｃ（ハロ）3、−ＣＨ（ハロ）2、または−ＣＨ2（ハロ）であり；
各Ｒ12は独立して：
（ａ）−ハロ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＯ2、または−ＮＨ2；
（ｂ）それぞれ非置換であるか、または１つ以上のＲ5基によって置換された、−（Ｃ1
−Ｃ10）アルキル、−（Ｃ2−Ｃ10）アルケニル、−（Ｃ2−Ｃ10）アルキニル、−（Ｃ3
−Ｃ10）シクロアルキル、−（Ｃ8−Ｃ14）ビシクロアルキル、−（Ｃ8−Ｃ14）トリシク
ロアルキル、−（Ｃ5−Ｃ10）シクロアルケニル、−（Ｃ8−Ｃ14）ビシクロアルケニル、
−（Ｃ8−Ｃ14）トリシクロアルケニル、−（Ｃ3−Ｃ7）複素環、または−（Ｃ7−Ｃ10）
ビシクロ複素環；または
（ｃ）それぞれ非置換であるか、または１つ以上のＲ7基によって置換された、−フェ
ニル、−ナフチル、−（Ｃ14）アリール、または−（Ｃ5−Ｃ10）ヘテロアリール；
であり；
ｑは、０〜２の範囲の整数であり；および
ｍは、０〜２の範囲の整数である）
の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項６４】
式（ＩＶ）：
【化１１】
2005535731.tif 000011
（式中：
Ａは、−ＮＲ4−、−Ｏ−、または−Ｓ−であり；
Ｒ1は−ハロ、−ＣＨ3、−ＮＯ2、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＯＣＨ3、−ＮＨ2、−Ｃ（ハロ
）3、−ＣＨ（ハロ）2、または−ＣＨ2（ハロ）であり；
各Ｒ2は独立して：
（ａ）−ハロ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＯ2、または−ＮＨ2；
（ｂ）それぞれ非置換であるか、または１つ以上のＲ5基によって置換された、−（Ｃ1
−Ｃ10）アルキル、−（Ｃ2−Ｃ10）アルケニル、−（Ｃ2−Ｃ10）アルキニル、−（Ｃ3
−Ｃ10）シクロアルキル、−（Ｃ8−Ｃ14）ビシクロアルキル、−（Ｃ8−Ｃ14）トリシク
ロアルキル、−（Ｃ5−Ｃ10）シクロアルケニル、−（Ｃ8−Ｃ14）ビシクロアルケニル、
−（Ｃ8−Ｃ14）トリシクロアルケニル、−（Ｃ3−Ｃ7）複素環、または−（Ｃ7−Ｃ10）
ビシクロ複素環；または
（ｃ）それぞれ非置換であるか、または１つ以上のＲ7基によって置換された、−フェ
ニル、−ナフチル、−（Ｃ14）アリール、または−（Ｃ5−Ｃ10）ヘテロアリール；
であり；
各Ｒ3は独立して：
（ａ）−ハロ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＯ2、または−ＮＨ2；
（ｂ）それぞれ非置換であるか、または１つ以上のＲ5基によって置換された、−（Ｃ1
−Ｃ10）アルキル、−（Ｃ2−Ｃ10）アルケニル、−（Ｃ2−Ｃ10）アルキニル、−（Ｃ3
−Ｃ10）シクロアルキル、−（Ｃ8−Ｃ14）ビシクロアルキル、−（Ｃ8−Ｃ14）トリシク
ロアルキル、−（Ｃ5−Ｃ10）シクロアルケニル、−（Ｃ8−Ｃ14）ビシクロアルケニル、
−（Ｃ8−Ｃ14）トリシクロアルケニル、−（Ｃ3−Ｃ7）複素環、または−（Ｃ7−Ｃ10）
ビシクロ複素環；または
（ｃ）それぞれ非置換であるか、または１つ以上のＲ7基によって置換された、−フェ
ニル、−ナフチル、−（Ｃ14）アリール、または−（Ｃ5−Ｃ10）ヘテロアリール；
であり；
Ｒ4は、水素、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、または−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキルであり；
各Ｒ5は独立して、−ＣＮ、−ＯＨ、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、−（Ｃ2−Ｃ6）アルケ
ニル、−（Ｃ2−Ｃ6）アルケニル、−ハロ、−Ｎ3、−ＮＯ2、−Ｎ（Ｒ8）2、−ＣＨ＝Ｎ
Ｒ8、−ＮＲ8ＯＨ、−ＯＲ8、−ＣＯＲ8、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ8、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ8、−ＯＣ（
Ｏ）ＯＲ8、−ＳＲ8、−Ｓ（Ｏ）Ｒ8、または−Ｓ（Ｏ）2Ｒ8であり；
Ｒ6は、それぞれ非置換であるか、または１つ以上のＲ7基によって置換された、−フェ
ニル、−ナフチル、−（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキル、−（Ｃ14）アリール、または−（Ｃ
5−Ｃ10）ヘテロアリールであり；
各Ｒ7は独立して、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、−（Ｃ2−Ｃ6）アルケニル、−（Ｃ2−Ｃ
6）アルキニル、−（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキル、−（Ｃ5−Ｃ8）シクロアルケニル、−
フェニル、−（Ｃ3−Ｃ5）複素環、−Ｃ（ハロ）3、−ＣＨ（ハロ）2、−ＣＨ2（ハロ）
、−ＣＮ、−ＯＨ、−ハロ、−Ｎ3、−ＮＯ2、−Ｎ（Ｒ8）2、−ＣＨ＝ＮＲ8、−ＮＲ8Ｏ
Ｈ、−ＯＲ8、−ＣＯＲ8、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ8、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ8、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ8、−
ＳＲ8、−Ｓ（Ｏ）Ｒ8、または−Ｓ（Ｏ）2Ｒ8であり；
各Ｒ8は独立して、−Ｈ、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、−（Ｃ2−Ｃ6）アルケニル、−（
Ｃ2−Ｃ6）アルキニル、−（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキル、−（Ｃ5−Ｃ8）シクロアルケニ
ル、−フェニル、−（Ｃ3−Ｃ5）複素環、−Ｃ（ハロ）3、−ＣＨ2（ハロ）、または−Ｃ
Ｈ（ハロ）2であり；
各ハロは独立して、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒまたは−Ｉであり；
ｎは、０〜２の範囲の整数であり；および
ｍは、０〜２の範囲の整数である）
の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項６５】
Ａが−ＮＨ−である、請求項６４に記載の化合物。
【請求項６６】
ｎが０であり；
ｍが０であり；および
Ｒ6がフェニルである；
請求項６５に記載の化合物。
【請求項６７】
Ｒ6フェニルが非置換である、請求項６６に記載の化合物。
【請求項６８】
Ｒ6フェニルが４位置で置換される、請求項６６に記載の化合物。
【請求項６９】
Ｒ6フェニルが−（Ｃ1−Ｃ6）アルキルによって置換される、請求項６８に記載の化合
物。
【請求項７０】
−（Ｃ1−Ｃ6）アルキルがｔｅｒｔ−ブチル基である、請求項６９に記載の化合物。
【請求項７１】
−（Ｃ1−Ｃ6）アルキルがイソプロピル基である、請求項６９に記載の化合物。
【請求項７２】
Ｒ6フェニルが−ＣＦ3基によって置換される、請求項６８に記載の化合物。
【請求項７３】
Ｒ1がクロロまたはメチルである、請求項６６に記載の化合物。
【請求項７４】
Ｒ6フェニルが非置換である、請求項７３に記載の化合物。
【請求項７５】
Ｒ6フェニルが４位置で置換される、請求項７３に記載の化合物。
【請求項７６】
Ｒ6フェニルが−（Ｃ1−Ｃ6）アルキルによって置換される、請求項７５に記載の化合
物。
【請求項７７】
−（Ｃ1−Ｃ6）アルキルがｔｅｒｔ−ブチル基である、請求項７６に記載の化合物。
【請求項７８】
−（Ｃ1−Ｃ6）アルキルがイソプロピル基である、請求項７６に記載の化合物。
【請求項７９】
Ｒ6フェニルが−ＣＦ3基によって置換される、請求項７５に記載の化合物。
【請求項８０】
Ａが−Ｏ−である、請求項６４に記載の化合物。
【請求項８１】
Ａが−Ｓ−である、請求項６４に記載の化合物。
【請求項８２】
式（ＩＶａ）：
【化１２】
2005535731.tif 000012
（式中：
Ａは−ＮＲ4−、−Ｏ−、または−Ｓ−であり；
各Ｒ3は独立して：
（ａ）−ハロ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＯ2、または−ＮＨ2；
（ｂ）それぞれ非置換であるか、または１つ以上のＲ5基によって置換された、−（Ｃ1
−Ｃ10）アルキル、−（Ｃ2−Ｃ10）アルケニル、−（Ｃ2−Ｃ10）アルキニル、−（Ｃ3
−Ｃ10）シクロアルキル、−（Ｃ8−Ｃ14）ビシクロアルキル、−（Ｃ8−Ｃ14）トリシク
ロアルキル、−（Ｃ5−Ｃ10）シクロアルケニル、−（Ｃ8−Ｃ14）ビシクロアルケニル、
−（Ｃ8−Ｃ14）トリシクロアルケニル、−（Ｃ3−Ｃ7）複素環、または−（Ｃ7−Ｃ10）
ビシクロ複素環；または
（ｃ）それぞれ非置換であるか、または１つ以上のＲ7基によって置換された、−フェ
ニル、−ナフチル、−（Ｃ14）アリール、または−（Ｃ5−Ｃ10）ヘテロアリール；
であり；
Ｒ4は、水素、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、または−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキルであり；
各Ｒ5は独立して、−ＣＮ、−ＯＨ、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、−（Ｃ2−Ｃ6）アルケ
ニル、−（Ｃ2−Ｃ6）アルケニル、−ハロ、−Ｎ3、−ＮＯ2、−Ｎ（Ｒ8）2、−ＣＨ＝Ｎ
Ｒ8、−ＮＲ8ＯＨ、−ＯＲ8、−ＣＯＲ8、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ8、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ8、−ＯＣ（
Ｏ）ＯＲ8、−ＳＲ8、−Ｓ（Ｏ）Ｒ8、または−Ｓ（Ｏ）2Ｒ8であり；
Ｒ6は、それぞれ非置換であるか、または１つ以上のＲ7基によって置換された、−フェ
ニル、−ナフチル、−（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキル、−（Ｃ14）アリール、または−（Ｃ
5−Ｃ10）ヘテロアリールであり；
各Ｒ7は独立して、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、−（Ｃ2−Ｃ6）アルケニル、−（Ｃ2−Ｃ
6）アルキニル、−（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキル、−（Ｃ5−Ｃ8）シクロアルケニル、−
フェニル、−（Ｃ3−Ｃ5）複素環、−Ｃ（ハロ）3、−ＣＨ（ハロ）2、−ＣＨ2（ハロ）
、−ＣＮ、−ＯＨ、−ハロ、−Ｎ3、−ＮＯ2、−Ｎ（Ｒ8）2、−ＣＨ＝ＮＲ8、−ＮＲ8Ｏ
Ｈ、−ＯＲ8、−ＣＯＲ8、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ8、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ8、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ8、−
ＳＲ8、−Ｓ（Ｏ）Ｒ8、または−Ｓ（Ｏ）2Ｒ8であり；
各Ｒ8は独立して、−Ｈ、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、−（Ｃ2−Ｃ6）アルケニル、−（
Ｃ2−Ｃ6）アルキニル、−（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキル、−（Ｃ5−Ｃ8）シクロアルケニ
ル、−フェニル、−（Ｃ3−Ｃ5）複素環、−Ｃ（ハロ）3、−ＣＨ2（ハロ）、または−Ｃ
Ｈ（ハロ）2であり；
Ｒ11は、水素、−ハロ、−ＣＨ3、−ＮＯ2、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＯＣＨ3、−ＮＨ2、−
Ｃ（ハロ）3、−ＣＨ（ハロ）2、または−ＣＨ2（ハロ）であり；
各Ｒ12は独立して：
（ａ）−ハロ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＯ2、または−ＮＨ2；
（ｂ）それぞれ非置換であるか、または１つ以上のＲ5基によって置換された、−（Ｃ1
−Ｃ10）アルキル、−（Ｃ2−Ｃ10）アルケニル、−（Ｃ2−Ｃ10）アルキニル、−（Ｃ3
−Ｃ10）シクロアルキル、−（Ｃ8−Ｃ14）ビシクロアルキル、−（Ｃ8−Ｃ14）トリシク
ロアルキル、−（Ｃ5−Ｃ10）シクロアルケニル、−（Ｃ8−Ｃ14）ビシクロアルケニル、
−（Ｃ8−Ｃ14）トリシクロアルケニル、−（Ｃ3−Ｃ7）複素環、または−（Ｃ7−Ｃ10）
ビシクロ複素環；または
（ｃ）それぞれ非置換であるか、または１つ以上のＲ7基によって置換された、−フェ
ニル、−ナフチル、−（Ｃ14）アリール、または−（Ｃ5−Ｃ10）ヘテロアリール；
であり；
各ハロは独立して、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒまたは−Ｉであり；
ｑは、０〜２の範囲の整数であり；および
ｍは、０〜２の範囲の整数である）
の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項８３】
式（Ｖ）：
【化１３】
2005535731.tif 000013
（式中：
Ａは−ＮＲ4−、−Ｏ−、または−Ｓ−であり；
Ｒ1は、水素、−ハロ、−ＣＨ3、−ＮＯ2、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＯＣＨ3、−ＮＨ2、−
Ｃ（ハロ）3、−ＣＨ（ハロ）2、または−ＣＨ2（ハロ）であり；
各Ｒ3は独立して：
（ａ）−ハロ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＯ2、または−ＮＨ2；
（ｂ）それぞれ非置換であるか、または１つ以上のＲ5基によって置換された、−（Ｃ1
−Ｃ10）アルキル、−（Ｃ2−Ｃ10）アルケニル、−（Ｃ2−Ｃ10）アルキニル、−（Ｃ3
−Ｃ10）シクロアルキル、−（Ｃ8−Ｃ14）ビシクロアルキル、−（Ｃ8−Ｃ14）トリシク
ロアルキル、−（Ｃ5−Ｃ10）シクロアルケニル、−（Ｃ8−Ｃ14）ビシクロアルケニル、
−（Ｃ8−Ｃ14）トリシクロアルケニル、−（Ｃ3−Ｃ7）複素環、または−（Ｃ7−Ｃ10）
ビシクロ複素環；または
（ｃ）それぞれ非置換であるか、または１つ以上のＲ7基によって置換された、−フェ
ニル、−ナフチル、−（Ｃ14）アリール、または−（Ｃ5−Ｃ10）ヘテロアリール；
であり；
Ｒ4は、水素、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、または−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキルであり；
各Ｒ5は独立して、−ＣＮ、−ＯＨ、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、−（Ｃ2−Ｃ6）アルケ
ニル、−（Ｃ2−Ｃ6）アルケニル、−ハロ、−Ｎ3、−ＮＯ2、−Ｎ（Ｒ8）2、−ＣＨ＝Ｎ
Ｒ8、−ＮＲ8ＯＨ、−ＯＲ8、−ＣＯＲ8、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ8、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ8、−ＯＣ（
Ｏ）ＯＲ8、−ＳＲ8、−Ｓ（Ｏ）Ｒ8、または−Ｓ（Ｏ）2Ｒ8であり；
Ｒ6は、それぞれ非置換であるか、または１つ以上のＲ7基によって置換された、−フェ
ニル、−ナフチル、−（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキル、−（Ｃ14）アリール、または−（Ｃ
5−Ｃ10）ヘテロアリールであり；
各Ｒ7は独立して、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、−（Ｃ2−Ｃ6）アルケニル、−（Ｃ2−Ｃ
6）アルキニル、−（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキル、−（Ｃ5−Ｃ8）シクロアルケニル、−
フェニル、−（Ｃ3−Ｃ5）複素環、−Ｃ（ハロ）3、−ＣＨ2（ハロ）、−ＣＨ（ハロ）2
、−ＣＮ、−ＯＨ、−ハロ、−Ｎ3、−ＮＯ2、−Ｎ（Ｒ8）2、−ＣＨ＝ＮＲ8、−ＮＲ8Ｏ
Ｈ、−ＯＲ8、−ＣＯＲ8、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ8、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ8、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ8、−
ＳＲ8、−Ｓ（Ｏ）Ｒ8、または−Ｓ（Ｏ）2Ｒ8であり；
各Ｒ8は独立して、−Ｈ、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、−（Ｃ2−Ｃ6）アルケニル、−（
Ｃ2−Ｃ6）アルキニル、−（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキル、−（Ｃ5−Ｃ8）シクロアルケニ
ル、−フェニル、−（Ｃ3−Ｃ5）複素環、−Ｃ（ハロ）3、−ＣＨ2（ハロ）、または−Ｃ
Ｈ（ハロ）2であり；
各ハロは独立して、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒまたは−Ｉであり；および
ｍは、０〜２の範囲の整数である）
の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項８４】
ｍが０であり；および
Ｒ6がフェニルである；
請求項８３に記載の化合物。
【請求項８５】
Ｒ6フェニルが非置換である、請求項８４に記載の化合物。
【請求項８６】
Ｒ6フェニルが４位置で置換される、請求項８４に記載の化合物。
【請求項８７】
Ｒ6フェニルが−（Ｃ1−Ｃ6）アルキルによって置換される、請求項８６に記載の化合
物。
【請求項８８】
−（Ｃ1−Ｃ6）アルキルがｔｅｒｔ−ブチル基である、請求項８７に記載の化合物。
【請求項８９】
−（Ｃ1−Ｃ6）アルキルがイソプロピル基である、請求項８７に記載の化合物。
【請求項９０】
Ｒ6フェニルが−ＣＦ3基によって置換される、請求項８４に記載の化合物。
【請求項９１】
Ｒ1がクロロまたはメチルである、請求項８４に記載の化合物。
【請求項９２】
Ｒ6フェニルが非置換である、請求項９１に記載の化合物。
【請求項９３】
Ｒ6フェニルが４位置で置換される、請求項９１に記載の化合物。
【請求項９４】
Ｒ6フェニルが−（Ｃ1−Ｃ6）アルキルによって置換される、請求項９３に記載の化合
物。
【請求項９５】
−（Ｃ1−Ｃ6）アルキルがｔｅｒｔ−ブチル基である、請求項９４に記載の化合物。
【請求項９６】
−（Ｃ1−Ｃ6）アルキルがイソプロピル基である、請求項９４に記載の化合物。
【請求項９７】
Ｒ6フェニルが−ＣＦ3基によって置換される、請求項９３に記載の化合物。
【請求項９８】
Ａが−Ｏ−である、請求項８３に記載の化合物。
【請求項９９】
Ａが−Ｓ−である、請求項８３に記載の化合物。
【請求項１００】
式（ＶＩ）：
【化１４】
2005535731.tif 000014
（式中：
Ａｒ1は
【化１５】
2005535731.tif 000015
であり；
Ａｒ2は
【化１６】
2005535731.tif 000016
であり；
Ｒ1は−Ｈ、−ハロ、−ＣＨ3、−ＮＯ2、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＯＣＨ3、−ＮＨ2、−Ｃ
（ハロ）3、−ＣＨ（ハロ）2、または−ＣＨ2（ハロ）であり；
各Ｒ2は独立して：
（ａ）−ハロ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＯ2、または−ＮＨ2；
（ｂ）それぞれ非置換であるか、または１つ以上のＲ5基によって置換された、−（Ｃ1
−Ｃ10）アルキル、−（Ｃ2−Ｃ10）アルケニル、−（Ｃ2−Ｃ10）アルキニル、−（Ｃ3
−Ｃ10）シクロアルキル、−（Ｃ8−Ｃ14）ビシクロアルキル、−（Ｃ8−Ｃ14）トリシク
ロアルキル、−（Ｃ5−Ｃ10）シクロアルケニル、−（Ｃ8−Ｃ14）ビシクロアルケニル、
−（Ｃ8−Ｃ14）トリシクロアルケニル、−（３〜７員）複素環、または−（７〜１０員
）ビシクロ複素環；または
（ｃ）それぞれ非置換であるか、または１つ以上のＲ6基によって置換された、−フェ
ニル、−ナフチル、−（Ｃ14）アリール、または−（５〜１０員）ヘテロアリール；
であり；
各Ｒ3は独立して：
（ａ）−ハロ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＯ2、または−ＮＨ2；
（ｂ）それぞれ非置換であるか、または１つ以上のＲ5基によって置換された、−（Ｃ1
−Ｃ10）アルキル、−（Ｃ2−Ｃ10）アルケニル、−（Ｃ2−Ｃ10）アルキニル、−（Ｃ3
−Ｃ10）シクロアルキル、−（Ｃ8−Ｃ14）ビシクロアルキル、−（Ｃ8−Ｃ14）トリシク
ロアルキル、−（Ｃ5−Ｃ10）シクロアルケニル、−（Ｃ8−Ｃ14）ビシクロアルケニル、
−（Ｃ8−Ｃ14）トリシクロアルケニル、−（３〜７員）複素環、または−（７〜１０員
）ビシクロ複素環；または
（ｃ）それぞれ非置換であるか、または１つ以上のＲ6基によって置換された、−フェ
ニル、−ナフチル、−（Ｃ14）アリール、または−（５〜１０員）ヘテロアリール；
であり；
各Ｒ4は独立して、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、−（Ｃ2−Ｃ6）アルケニル、−（Ｃ2−Ｃ
6）アルキニル、−（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキル、−（Ｃ5−Ｃ8）シクロアルケニル、−
フェニル、−（３〜５員）複素環、−Ｃ（ハロ）3、−ＣＨ（ハロ）2、または−ＣＨ2（
ハロ）であり；
各Ｒ5は独立して、−ＣＮ、−ＯＨ、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、−（Ｃ2−Ｃ6）アルケ
ニル、−（Ｃ2−Ｃ6）アルケニル、−ハロ、−Ｎ3、−ＮＯ2、−Ｎ（Ｒ8）2、−ＣＨ＝Ｎ
Ｒ8、−ＮＲ8ＯＨ、−ＯＲ8、−ＣＯＲ8、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ8、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ8、−ＯＣ（
Ｏ）ＯＲ8、−ＳＲ8、−Ｓ（Ｏ）Ｒ8、または−Ｓ（Ｏ）2Ｒ8であり；
各Ｒ6は独立して、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、−（Ｃ2−Ｃ6）アルケニル、−（Ｃ2−Ｃ
6）アルキニル、−（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキル、−（Ｃ5−Ｃ8）シクロアルケニル、−
フェニル、−（３〜５員）複素環、−Ｃ（ハロ）3、−ＣＨ（ハロ）2、−ＣＨ2（ハロ）
、−ＣＮ、−ＯＨ、−ハロ、−Ｎ3、−ＮＯ2、−ＣＨ＝ＮＲ7、−ＮＲ7ＯＨ、−ＯＲ7、
−ＣＯＲ7、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ7、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ7、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ7、−ＳＲ7、−Ｓ（
Ｏ）Ｒ7、または−Ｓ（Ｏ）2Ｒ7であり；
各Ｒ7は独立して、−H、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、−（Ｃ2−Ｃ6）アルケニル、−（Ｃ
2−Ｃ6）アルキニル、−（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキル、−（Ｃ5−Ｃ8）シクロアルケニル
、−フェニル、−（３〜５員）複素環、−Ｃ（ハロ）3、−ＣＨ（ハロ）2、または−ＣＨ
2（ハロ）であり；
各Ｒ8は独立して、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、−（Ｃ2−Ｃ6）アルケニル、−（Ｃ2−Ｃ
6）アルキニル、−（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキル、−（Ｃ5−Ｃ8）シクロアルケニル、−
フェニル、−Ｃ（ハロ）3、−ＣＨ（ハロ）2、−ＣＨ2（ハロ）、−ＣＮ、−ＯＨ、−ハ
ロ、−Ｎ3、−ＮＯ2、−ＣＨ＝ＮＲ7、−ＮＲ7ＯＨ、−ＯＲ7、−ＣＯＲ7、−Ｃ（Ｏ）Ｏ
Ｒ7、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ7、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ7、−ＳＲ7、−Ｓ（Ｏ）Ｒ7、または−Ｓ（Ｏ
）2Ｒ7であり；
各Ｒ11は独立して、−ＣＮ、−ＯＨ、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、−（Ｃ2−Ｃ6）アルケ
ニル、−ハロ、−Ｎ3、−ＮＯ2、−Ｎ（Ｒ7）2、−ＣＨ＝ＮＲ7、−ＮＲ7ＯＨ、−ＯＲ7
、−ＣＯＲ7、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ7、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ7、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ7、−ＳＲ7、−Ｓ
（Ｏ）Ｒ7、または−Ｓ（Ｏ）2Ｒ7であり；
各ハロは独立して、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒまたは−Ｉであり；
ｍは、０または１であり；
ｎは、０〜３の範囲の整数であり；
ｏは、０〜４の範囲の整数であり；
ｐは、０〜２の範囲の整数であり；
ｑは、０〜６の範囲の整数であり；
ｒは、０〜５の範囲の整数であり；
ｓは、０〜４の範囲の整数であり；および
ｔは、０〜２の範囲の整数である）
の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１０１】
式（ＶＩＩ）：
【化１７】
2005535731.tif 000017
（式中：
Ａｒ1は、
【化１８】
2005535731.tif 000018
であり；
Ａｒ2は、
【化１９】
2005535731.tif 000019
であり；
Ｒ1は−Ｈ、−ハロ、−ＣＨ3、−ＮＯ2、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＯＣＨ3、−ＮＨ2、−Ｃ
（ハロ）3、−ＣＨ（ハロ）2、または−ＣＨ2（ハロ）であり；
各Ｒ2は独立して：
（ａ）−ハロ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＯ2、または−ＮＨ2；
（ｂ）それぞれ非置換であるか、または１つ以上のＲ5基によって置換された、−（Ｃ1
−Ｃ10）アルキル、−（Ｃ2−Ｃ10）アルケニル、−（Ｃ2−Ｃ10）アルキニル、−（Ｃ3
−Ｃ10）シクロアルキル、−（Ｃ8−Ｃ14）ビシクロアルキル、−（Ｃ8−Ｃ14）トリシク
ロアルキル、−（Ｃ5−Ｃ10）シクロアルケニル、−（Ｃ8−Ｃ14）ビシクロアルケニル、
−（Ｃ8−Ｃ14）トリシクロアルケニル、−（３〜７員）複素環、または−（７〜１０員
）ビシクロ複素環；または
（ｃ）それぞれ非置換であるか、または１つ以上のＲ6基によって置換された、−フェ
ニル、−ナフチル、−（Ｃ14）アリール、または−（５〜１０員）ヘテロアリール；
であり；
各Ｒ3は独立して：
（ａ）−ハロ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＯ2、または−ＮＨ2；
（ｂ）それぞれ非置換であるか、または１つ以上のＲ5基によって置換された、−（Ｃ1
−Ｃ10）アルキル、−（Ｃ2−Ｃ10）アルケニル、−（Ｃ2−Ｃ10）アルキニル、−（Ｃ3
−Ｃ10）シクロアルキル、−（Ｃ8−Ｃ14）ビシクロアルキル、−（Ｃ8−Ｃ14）トリシク
ロアルキル、−（Ｃ5−Ｃ10）シクロアルケニル、−（Ｃ8−Ｃ14）ビシクロアルケニル、
−（Ｃ8−Ｃ14）トリシクロアルケニル、−（３〜７員）複素環、または−（７〜１０員
）ビシクロ複素環；または
（ｃ）それぞれ非置換であるか、または１つ以上のＲ6基によって置換された、−フェ
ニル、−ナフチル、−（Ｃ14）アリール、または−（５〜１０員）ヘテロアリール；
であり；
各Ｒ4は独立して、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、−（Ｃ2−Ｃ6）アルケニル、−（Ｃ2−Ｃ
6）アルキニル、−（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキル、−（Ｃ5−Ｃ8）シクロアルケニル、−
フェニル、−（３〜５員）複素環、−Ｃ（ハロ）3、−ＣＨ（ハロ）2、または−ＣＨ2（
ハロ）であり；
各Ｒ5は独立して、−ＣＮ、−ＯＨ、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、−（Ｃ2−Ｃ6）アルケ
ニル、−（Ｃ2−Ｃ6）アルキニル、−ハロ、−Ｎ3、−ＮＯ2、−Ｎ（Ｒ8）2、−ＣＨ＝Ｎ
Ｒ8、−ＮＲ8ＯＨ、−ＯＲ8、−ＣＯＲ8、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ8、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ8、−ＯＣ（
Ｏ）ＯＲ8、−ＳＲ8、−Ｓ（Ｏ）Ｒ8、または−Ｓ（Ｏ）2Ｒ8であり；
各Ｒ6は独立して、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、−（Ｃ2−Ｃ6）アルケニル、−（Ｃ2−Ｃ
6）アルキニル、−（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキル、−（Ｃ5−Ｃ8）シクロアルケニル、−
フェニル、−（３〜５員）複素環、−Ｃ（ハロ）3、−ＣＨ（ハロ）2、−ＣＨ2（ハロ）
、−ＣＮ、−ＯＨ、−ハロ、−Ｎ3、−ＮＯ2、−ＣＨ＝ＮＲ7、−ＮＲ7ＯＨ、−ＯＲ7、
−ＣＯＲ7、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ7、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ7、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ7、−ＳＲ7、−Ｓ（
Ｏ）Ｒ7、または−Ｓ（Ｏ）2Ｒ7であり；
各Ｒ7は独立して、−Ｈ、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、−（Ｃ2−Ｃ6）アルケニル、−（
Ｃ2−Ｃ6）アルキニル、−（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキル、−（Ｃ5−Ｃ8）シクロアルケニ
ル、−フェニル、−（３〜５員）複素環、−Ｃ（ハロ）3、−ＣＨ（ハロ）2、または−Ｃ
Ｈ2（ハロ）であり；
各Ｒ8は独立して、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、−（Ｃ2−Ｃ6）アルケニル、−（Ｃ2−Ｃ
6）アルキニル、−（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキル、−（Ｃ5−Ｃ8）シクロアルケニル、−
フェニル、−Ｃ（ハロ）3、−ＣＨ（ハロ）2、−ＣＨ2（ハロ）、−ＣＮ、−ＯＨ、−ハ
ロ、−Ｎ3、−ＮＯ2、−ＣＨ＝ＮＲ7、−ＮＲ7ＯＨ、−ＯＲ7、−ＣＯＲ7、−Ｃ（Ｏ）Ｏ
Ｒ7、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ7、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ7、−ＳＲ7、−Ｓ（Ｏ）Ｒ7、または−Ｓ（Ｏ
）2Ｒ7であり；
各Ｒ11は独立して、−ＣＮ、−ＯＨ、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、−（Ｃ2−Ｃ6）アルケ
ニル、−ハロ、−Ｎ3、−ＮＯ2、−Ｎ（Ｒ7）2、−ＣＨ＝ＮＲ7、−ＮＲ7ＯＨ、−ＯＲ7
、−ＣＯＲ7、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ7、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ7、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ7、−ＳＲ7、−Ｓ
（Ｏ）Ｒ7、または−Ｓ（Ｏ）2Ｒ7であり；
各ハロは独立して、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒまたは−Ｉであり；
ｍは、０または１であり；
ｎは、０〜３の範囲の整数であり；
ｏは、０〜４の範囲の整数であり；
ｐは、０〜２の範囲の整数であり；
ｑは、０〜６の範囲の整数であり；
ｒは、０〜５の範囲の整数であり；
ｓは、０〜４の範囲の整数であり；および
ｔは、０〜２の範囲の整数である）
の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１０２】
請求項１、１９、２１、２２、２３、４１、４２、６０、６２、６３、６４、８２、８３、１００若しくは１０１のいずれか一項に記載の化合物または化合物の薬学的に許容される塩および薬学的に許容される担体または賦形剤の有効量を含む組成物。
【請求項１０３】
請求項１、１９、２１、２２、２３、４１、４２、６０、６２、６３、６４、８２、８３、１００若しくは１０１のいずれか一項に記載の化合物または化合物の薬学的に許容される塩の有効量を含有する容器を含むキット。
【請求項１０４】
組成物を調製する方法であって、請求項１、１９、２１、２２、２３、４１、４２、６０、６２、６３、６４、８２、８３、１００若しくは１０１のいずれか一項に記載の化合物または化合物の薬学的に許容される塩および薬学的に許容される担体または賦形剤を混合することを含む方法。
【請求項１０５】
請求項１、１９、２１、２２、２３、４１、４２、６０、６２、６３、６４、８２、８３、１００若しくは１０１のいずれか一項に記載の化合物または化合物の薬学的に許容される塩を包含する薬剤。
【請求項１０６】
請求項１、１９、２１、２２、２３、４１、４２、６０、６２、６３、６４、８２、８３、１００若しくは１０１のいずれか一項に記載の化合物または化合物の薬学的に許容される塩を動物の疼痛、尿失禁、潰瘍、過敏性腸症候群又は炎症性腸疾患の治療のための薬剤の製造のための使用。
【請求項１０７】
請求項１、１９、２１、２２、２３、４１、４２、６０、６２、６３、６４、８２、８３、１００若しくは１０１のいずれか一項に記載の化合物または化合物の薬学的に許容される塩を、細胞のＶＲ１機能阻害により改善され又は予防しうるいかなる状態をも処置するための薬剤の製造のための使用。