【手続補正書】
【提出日】平成17年10月27日(2005.10.27)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
破骨細胞によって仲介され、及び／または骨吸収によって特徴付けられる状態の処置において使用する医薬の製造のための化合物の使用であって、該化合物が下記の式：
【化１】
2005511556.tif 000001
［式中、
AはC2-10アルキレン基であり、
RA1は独立して、場合によって置換されているフェニル基、または場合によって置換されているフェニル-C1-3アルキル基であり、
RA2は独立して、C1-7アルキル基、C3-20ヘテロシクリル基、またはC5-20アリール基であり、場合によって置換されており、そして
Jは独立して、水素、エーテル基、ホスホン酸基であるかまたはこれを含む基、及びCa2+結合基であるかまたはこれを含む基から選択される。］
から選択される化合物、またはその薬学上許容し得る塩、溶媒和物、アミド、エステル、若しくはエーテルである、上記使用。
【請求項２】
化合物が下記の式：
【化２】
2005511556.tif 000002
［式中、
AはC2-10アルキレン基であり、
RA1は独立して、場合によって置換されているフェニル基、または場合によって置換されているフェニル-C1-3アルキル基である。］
から選択される化合物、またはその薬学上許容し得る塩、溶媒和物、アミド、エステル、若しくはエーテルである、請求項１記載の使用。
【請求項３】
化合物が下記の式：
【化３】
2005511556.tif 000003
［式中、
AはC2-10アルキレン基であり、
RA1は独立して、場合によって置換されているフェニル基、または場合によって置換されているフェニル-C1-3アルキル基であり、
RA2は独立して、C1-7アルキル基、C3-20ヘテロシクリル基、またはC5-20アリール基であり、場合によって置換されている。］
から選択される化合物、またはその薬学上許容し得る塩、溶媒和物、アミド、エステル、若しくはエーテルである、請求項１記載の使用。
【請求項４】
化合物が下記の式：
【化４】
2005511556.tif 000004
［式中、
AはC2-10アルキレン基であり、
RA1は独立して、場合によって置換されているフェニル基、または場合によって置換されているフェニル-C1-3アルキル基であり、
Jは独立して、水素、エーテル基、ホスホン酸基であるかまたはこれを含む基、及びCa2+結合基であるかまたはこれを含む基から選択される。］
から選択される化合物、またはその薬学上許容し得る塩、溶媒和物、アミド、エステル、若しくはエーテルである、請求項１記載の使用。
【請求項５】
AがC3-8アルキレン基である、請求項１から４のいずれか１項記載の使用。
【請求項６】
AがC4-6アルキレン基である、請求項１から４のいずれか１項記載の使用。
【請求項７】
Aが完全に飽和した脂肪族の基である、請求項１から６のいずれか１項記載の使用。
【請求項８】
Aが式-(CH2)4-の基である、請求項１から４のいずれか１項記載の使用。
【請求項９】
Aが式-(CH2)5-の基である、請求項１から４のいずれか１項記載の使用。
【請求項１０】
Aが式-(CH2)6-の基である、請求項１から４のいずれか１項記載の使用。
【請求項１１】
RA1が独立して、下記の式：
【化５】
2005511556.tif 000005
［式中、それぞれのRPは独立してフェニル置換基であり、ｐは０から５の整数である。］
の場合によって置換されているフェニル基である、請求項１から１０のいずれか１項記載の使用。
【請求項１２】
RA1が独立して、下記の式：
【化６】
2005511556.tif 000006
［式中、それぞれのRPは独立してフェニル置換基であり、ｑは０から４の整数であり、ｒは０から５の整数である。］
の場合によって置換されているビフェニル基である、請求項１から１０のいずれか１項記載の使用。
【請求項１３】
RA1が独立して、下記の式：
【化７】
2005511556.tif 000007
［式中、それぞれのRPは独立してフェニル置換基であり、ｑは０から４の整数であり、ｒは０から５の整数である。］
の場合によって置換されているビフェニル-4-イル基である、請求項１から１０のいずれか１項記載の使用。
【請求項１４】
RA1が独立して、下記の式：
【化８】
2005511556.tif 000008
［式中、それぞれのRPは独立してフェニル置換基であり、ｑは０から４の整数であり、ｓは０から４の整数である。］
の置換されたビフェニル-4-イル基である、請求項１から１０のいずれか１項記載の使用。
【請求項１５】
RA1が独立して、下記の式：
【化９】
2005511556.tif 000009
［式中、それぞれのRPは独立してフェニル置換基であり、ｑは０から４の整数であり、ｓは０から４の整数である。］
の置換されたビフェニル-4-イル基である、請求項１から１０のいずれか１項記載の使用。
【請求項１６】
RA1が独立して、下記の式：
【化１０】
2005511556.tif 000010
［式中、それぞれのRPは独立してフェニル置換基であり、ｑは０から４の整数であり、ｔは０から３の整数である。］
の置換されたビフェニル-4-イル基である、請求項１から１０のいずれか１項記載の使用。
【請求項１７】
RA1が独立して、下記の式：
【化１１】
2005511556.tif 000011
［式中、それぞれのRPは独立してフェニル置換基であり、ｑは０から４の整数であり、ｓは０から４の整数である。］
の置換されたビフェニル-4-イル基である、請求項１から１０のいずれか１項記載の使用。
【請求項１８】
RA1が独立して、下記の式：
【化１２】
2005511556.tif 000012
［式中、それぞれのRPは独立してフェニル置換基であり、ｑは０から４の整数であり、ｔは０から３の整数である。］
の置換されたビフェニル-4-イル基である、請求項１から１０のいずれか１項記載の使用。
【請求項１９】
RA1が独立して、下記の式：
【化１３】
2005511556.tif 000013
の非置換のビフェニル-4-イル基である、請求項１から１０のいずれか１項記載の使用。
【請求項２０】
フェニル置換基RPのそれぞれが独立して、
非置換のC1-7アルキル、C1-7ハロアルキル、C1-7ヒドロキシアルキル、C1-7カルボキシアルキル、C1-7アミノアルキル、及びC5-20アリール-C1-7アルキルを含むC1-7アルキル（場合によって置換されたもの）；C3-20ヘテロシクリル（場合によって置換されたもの）；C5-20カルボアリール、C5-20へテロアリール、C1-7アルキル-C5-20アリール、及びC5-20ハロアリールを含むC5-20アリール基（場合によって置換されたもの）；ハロ；ヒドロキシ；C1-7アルコキシを含むエーテル；C1-7アルキルアシル及びC5-20アリールアシルを含むアシル；カルボキシ；エステル；アシルオキシ；アミド；アシルアミド；アミノ；ニトロ；シアノ；及びスルホネート、
から選択される、請求項１１から１８のいずれか１項記載の使用。
【請求項２１】
フェニル置換基RPのそれぞれが独立して、
-Me、-Et、-iPr、-nPr、-tBu；
-Ph；
-F、-Cl、-Br、-I；
-OH；
-OMe、-OEt、-O(iPr)、-O(nPr)、-O(tBu)、-OPh、-OBn；
-C(=O)OH；
-C(=O)OMe、-C(=O)OEt、-C(=O)O(tBu)、-C(=O)OPh；
-OC(C=O)Me、-OC(C=O)Et、-OC(C=O)(tBu)、-OC(C=O)Ph；
-OC(C=O)OMe、-OC(C=O)OEt、-OC(C=O)O(tBu)、-OC(C=O)OPh；
-C(=O)NH2、-C(=O)NHMe、-C(=O)NMe2、-C(=O)NHPh；
-NHC(=O)Me、-NHC(=O)Et、-NHC(=O)Ph；
-NH2、-NHMe、-NMe2、-NHEt、-NEt2；
-NO2；
-CN；及び
-S(=O)2OMe、-S(=O)2OEt、-S(=O)2OPh
から選択される、請求項１１から１８のいずれか１項記載の使用。
【請求項２２】
フェニル置換基RPのそれぞれが独立して-Me、-F、-Cl、-Br、-I、-OH、-OMe、-NH2、-NMe2、-NO2、及び-CNから選択される、請求項１１から１８のいずれか１項記載の使用。
【請求項２３】
フェニル置換基RPのそれぞれが独立して-Me、-F、-Cl、-OH、-OMe、-NH2、-NMe2、-NO2、及び-CNから選択される、請求項１１から１８のいずれか１項記載の使用。
【請求項２４】
フェニル置換基RPのそれぞれが独立して-F、-Cl、-Br、及び-Iから選択される、請求項１１から１８のいずれか１項記載の使用。
【請求項２５】
RA1が独立して
【化１４】
2005511556.tif 000014
である、請求項１から１０のいずれか１項記載の使用。
【請求項２６】
RA1が独立して以下
【化１５】
2005511556.tif 000015
から選択される、請求項１から１０のいずれか１項記載の使用。
【請求項２７】
RA1が独立して
【化１６】
2005511556.tif 000016
から選択される、請求項１から１０のいずれか１項記載の使用。
【請求項２８】
化合物が下記の式：
【化１７】
2005511556.tif 000017
2005511556.tif 000018
から選択される化合物、またはその薬学上許容し得る塩、溶媒和物、アミド、エステル、若しくはエーテルである、請求項２記載の使用。
【請求項２９】
化合物が下記の式：
【化１８】
2005511556.tif 000019
2005511556.tif 000020
から選択される化合物、またはその薬学上許容し得る塩、溶媒和物、アミド、エステル、若しくはエーテルである、請求項２記載の使用。
【請求項３０】
化合物が下記の式：
【化１９】
2005511556.tif 000021
2005511556.tif 000022
から選択される化合物、またはその薬学上許容し得る塩、溶媒和物、アミド、エステル、若しくはエーテルである、請求項２記載の使用。
【請求項３１】
化合物が下記の式：
【化２０】
2005511556.tif 000023
2005511556.tif 000024
2005511556.tif 000025
から選択される化合物、またはその薬学上許容し得る塩、溶媒和物、アミド、エステル、若しくはエーテルである、請求項１記載の使用。
【請求項３２】
上記状態が破骨細胞によって仲介される状態である、請求項１から３１のいずれか１項記載の使用。
【請求項３３】
上記状態が骨吸収によって特徴付けられる状態である、請求項１から３１のいずれか１項記載の使用。
【請求項３４】
上記状態が、骨粗鬆症、慢性関節リウマチ、癌関連骨疾患、またはパジェット病である、請求項１から３１のいずれか１項記載の使用。
【請求項３５】
炎症または免疫系の活性化と関連する状態の処置において使用する医薬の製造のための化合物の使用であって、該化合物が請求項１から３１のいずれか１項記載の化合物である、上記使用。
【請求項３６】
ヒトまたは動物の処置方法において使用するための、請求項１から３１のいずれか１項記載の化合物。
【請求項３７】
下記の式：
【化２１】
2005511556.tif 000026
［式中、
AはC2-10アルキレン基であり、
RA1は独立して、下記の式：
【化２２】
2005511556.tif 000027
〈式中、それぞれのRPは独立してフェニル置換基であり、ｑは０から４の整数であり、ｒは０から５の整数である。〉
の場合によって置換されているビフェニル基である。］
から選択される化合物、またはその薬学上許容し得る塩、溶媒和物、アミド、エステル、若しくはエーテル。
【請求項３８】
RA1が独立して、下記の式：
【化２３】
2005511556.tif 000028
［式中、それぞれのRPは独立してフェニル置換基であり、ｑは０から４の整数であり、ｒは０から５の整数である。］
の場合によって置換されているビフェニル-4-イル基である、請求項３７記載の化合物。
【請求項３９】
RA1が独立して、下記の式：
【化２４】
2005511556.tif 000029
［式中、それぞれのRPは独立してフェニル置換基であり、ｓは０から４の整数である。］
の置換されたビフェニル-4-イル基である、請求項３７記載の化合物。
【請求項４０】
RA1が独立して、下記の式：
【化２５】
2005511556.tif 000030
［式中、RPは独立してフェニル置換基である。］
の置換されたビフェニル-4-イル基である、請求項３７記載の化合物。
【請求項４１】
RA1が独立して、下記の式：
【化２６】
2005511556.tif 000031
［式中、それぞれのRPは独立してフェニル置換基であり、ｓは０から４の整数である。］
の置換されたビフェニル-4-イル基である、請求項３７記載の化合物。
【請求項４２】
RA1が独立して、下記の式：
【化２７】
2005511556.tif 000032
［式中、RPは独立してフェニル置換基である。］
の置換されたビフェニル-4-イル基である、請求項３７記載の化合物。
【請求項４３】
RA1が独立して、下記の式：
【化２８】
2005511556.tif 000033
［式中、それぞれのRPは独立してフェニル置換基であり、ｔは０から３の整数である。］
の置換されたビフェニル-4-イル基である、請求項３７記載の化合物。
【請求項４４】
RA1が独立して、下記の式：
【化２９】
2005511556.tif 000034
［式中、それぞれのRPは独立してフェニル置換基である。］
の置換されたビフェニル-4-イル基である、請求項３７記載の化合物。
【請求項４５】
RA1が独立して、下記の式：
【化３０】
2005511556.tif 000035
［式中、それぞれのRPは独立してフェニル置換基であり、ｓは０から４の整数である。］
の置換されたビフェニル-4-イル基である、請求項３７記載の化合物。
【請求項４６】
RA1が独立して、下記の式：
【化３１】
2005511556.tif 000036
［式中、RPは独立してフェニル置換基である。］
の置換されたビフェニル-4-イル基である、請求項３７記載の化合物。
【請求項４７】
RA1が独立して、下記の式：
【化３２】
2005511556.tif 000037
［式中、それぞれのRPは独立してフェニル置換基であり、ｔは０から３の整数である。］
の置換されたビフェニル-4-イル基である、請求項３７記載の化合物。
【請求項４８】
RA1が独立して、下記の式：
【化３３】
2005511556.tif 000038
［式中、それぞれのRPは独立してフェニル置換基である。］
の置換されたビフェニル-4-イル基である、請求項３７記載の化合物。
【請求項４９】
RA1が独立して、下記の式：
【化３４】
2005511556.tif 000039
の非置換のビフェニル-4-イル基である、請求項３７記載の化合物。
【請求項５０】
フェニル置換基RPのそれぞれが独立して、
非置換のC1-7アルキル、C1-7ハロアルキル、C1-7ヒドロキシアルキル、C1-7カルボキシアルキル、C1-7アミノアルキル、及びC5-20アリール-C1-7アルキルを含むC1-7アルキル（場合によって置換されたもの）；C3-20ヘテロシクリル（場合によって置換されたもの）；C5-20カルボアリール、C5-20へテロアリール、C1-7アルキル-C5-20アリール、及びC5-20ハロアリールを含むC5-20アリール基（場合によって置換されたもの）；ハロ；ヒドロキシ；C1-7アルコキシを含むエーテル；C1-7アルキルアシル及びC5-20アリールアシルを含むアシル；カルボキシ；エステル；アシルオキシ；アミド；アシルアミド；アミノ；ニトロ；シアノ；及びスルホネート、
から選択される、請求項３７から４８のいずれか１項記載の化合物。
【請求項５１】
フェニル置換基RPのそれぞれが独立して、
-Me、-Et、-iPr、-nPr、-tBu；
-Ph；
-F、-Cl、-Br、-I；
-OH；
-OMe、-OEt、-O(iPr)、-O(nPr)、-O(tBu)、-OPh、-OBn；
-C(=O)OH；
-C(=O)OMe、-C(=O)OEt、-C(=O)O(tBu)、-C(=O)OPh；
-OC(C=O)Me、-OC(C=O)Et、-OC(C=O)(tBu)、-OC(C=O)Ph；
-OC(C=O)OMe、-OC(C=O)OEt、-OC(C=O)O(tBu)、-OC(C=O)OPh；
-C(=O)NH2、-C(=O)NHMe、-C(=O)NMe2、-C(=O)NHPh；
-NHC(=O)Me、-NHC(=O)Et、-NHC(=O)Ph；
-NH2、-NHMe、-NMe2、-NHEt、-NEt2；
-NO2；
-CN；及び
-S(=O)2OMe、-S(=O)2OEt、-S(=O)2OPh
から選択される、請求項３７から４８のいずれか１項記載の化合物。
【請求項５２】
フェニル置換基RPのそれぞれが独立して-Me、-F、-Cl、-Br、-I、-OH、-OMe、-NH2、-NMe2、-NO2、及び-CNから選択される、請求項３７から４８のいずれか１項記載の化合物。
【請求項５３】
フェニル置換基RPのそれぞれが独立して-Me、-F、-Cl、-OH、-OMe、-NH2、-NMe2、-NO2、及び-CNから選択される、請求項３７から４８のいずれか１項記載の化合物。
【請求項５４】
フェニル置換基RPのそれぞれが独立して-F、-Cl、-Br、及び-Iから選択される、請求項３７から４８のいずれか１項記載の化合物。
【請求項５５】
化合物が下記の式：
【化３５】
2005511556.tif 000040
2005511556.tif 000041
から選択される化合物、またはその薬学上許容し得る塩、溶媒和物、アミド、エステル、若しくはエーテルである、請求項３７記載の化合物。
【請求項５６】
化合物が下記の式：
【化３６】
2005511556.tif 000042
から選択される化合物、またはその薬学上許容し得る塩、溶媒和物、アミド、エステル、若しくはエーテルである、請求項３７記載の化合物。
【請求項５７】
下記の式：
【化３７】
2005511556.tif 000043
［式中、
AはC2-10アルキレン基であり、
RA1及びRA2のぞれぞれが下記の式：
【化３８】
2005511556.tif 000044
である。］
から選択される化合物、またはその薬学上許容し得る塩、溶媒和物、アミド、エステル、若しくはエーテル。
【請求項５８】
化合物が下記の式：
【化３９】
2005511556.tif 000045
から選択される化合物、またはその薬学上許容し得る塩、溶媒和物、アミド、エステル、若しくはエーテルである、請求項５７記載の化合物。
【請求項５９】
下記の式：
【化４０】
2005511556.tif 000046
［式中、
AはC2-10アルキレン基であり、
RA1は独立して下記の式：
【化４１】
2005511556.tif 000047
から選択される。］
から選択される化合物、またはその薬学上許容し得る塩、溶媒和物、アミド、エステル、若しくはエーテル。
【請求項６０】
化合物が下記の式：
【化４２】
2005511556.tif 000048
2005511556.tif 000049
2005511556.tif 000050
から選択される化合物、またはその薬学上許容し得る塩、溶媒和物、アミド、エステル、若しくはエーテルである、請求項５９記載の化合物。
【請求項６１】
請求項３７から６０のいずれか１項記載の化合物、及び薬学上許容し得る担体または希釈剤を含有する組成物。
【請求項６２】
破骨細胞を有効量の請求項１から３１のいずれか１項記載の化合物と接触させることを含む、in vitroにおいて破骨細胞の生存、形成、及び活性を阻害する方法。