【手続補正書】
【提出日】平成18年5月1日(2006.5.1)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）
【化１】
2006500379.tif 000001
の構造を有する化合物であって、ここで：
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９およびＲ１０は、水素、Ｃ１〜Ｃ２４アルキル、Ｃ２〜Ｃ２４アルケニル、Ｃ２〜Ｃ２４アルキニル、Ｃ５〜Ｃ２０アリール、Ｃ６〜Ｃ２４アルカリール、Ｃ６〜Ｃ２４アラルキル、ハロ、ヒドロキシル、スルフヒドリル、Ｃ１〜Ｃ２４アルコキシ、Ｃ２〜Ｃ２４アルケニルオキシ、Ｃ２〜Ｃ２４アルキニルオキシ、Ｃ５〜Ｃ２０アリールオキシ、アシル、アシルオキシ、Ｃ２〜Ｃ２４アルコキシカルボニル、Ｃ６〜Ｃ２０アリールオキシカルボニル、ハロカルボニル、Ｃ２〜Ｃ２４アルキルカルボナト、Ｃ６〜Ｃ２０アリールカルボナト、カルボキシ、カルボキシラト、カルバモイル、モノ−（Ｃ１〜Ｃ２４アルキル）−置換カルバモイル、ジ−（Ｃ１〜Ｃ２４アルキル）−置換カルバモイル、モノ−置換アリールカルバモイル、チオカルバモイル、カルバミド、シアノ、イソシアノ、シアナト、イソシアナト、イソチオシアナト、アジド、ホルミル、チオホルミル、アミノ、モノ−およびジ−（Ｃ１〜Ｃ２４アルキル）−置換アミノ、モノ−およびジ−（Ｃ５〜Ｃ２０アリール）−置換アミノ、Ｃ２〜Ｃ２４アルキルアミド、Ｃ５〜Ｃ２０アリールアミド、イミノ、アルキルイミノ、アリールイミノ、ニトロ、ニトロソ、スルホ、スルホナト、Ｃ１〜Ｃ２４アルキルスルファニル、アリールスルファニル、Ｃ１〜Ｃ２４アルキルスルフィニル、Ｃ５〜Ｃ２０アリールスルフィニル、Ｃ１〜Ｃ２４アルキルスルホニル、Ｃ５〜Ｃ２０アリールスルホニル、ホスホノ、ホスホナト、ホスフィナト、ホスホ、ホスフィノ、およびそれらの組合せからなる群から別個に選択される置換基であり、さらに、ここで、２個の隣接（オルト）置換基は、結合して、環状構造を形成し得、該環状構造は、５員環、６員環、および縮合５員および／または６員環から選択され、ここで、該環状構造は、芳香族、脂環族、ヘテロ芳香族またはヘテロ脂肪族であり、そして０個〜４個の非水素置換基および０個〜３個のヘテロ原子を有する；そして
Ｒ１１およびＲ１２は、別個に、水素、Ｃ１〜Ｃ２４アルキル、Ｃ２〜Ｃ２４アルコキシカルボニル、アミノ−置換Ｃ１〜Ｃ２４アルキル、（Ｃ１〜Ｃ２４アルキルアミノ）−置換Ｃ１〜Ｃ２４アルキル、およびジ−（Ｃ１〜Ｃ２４アルキル）アミノ−置換Ｃ１〜Ｃ２４アルキルからなる群から選択されるが、
但し、少なくとも１個のＲ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１およびＲ１２は、水素以外のものである；そしてＲ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲ８の各々が、水素、ハロ、アルキル、アルコキシおよびアリールから選択されるとき、Ｒ１１およびＲ１２は、水素およびアルキル以外のものである、
化合物。
【請求項２】
前記化合物が、式（Ｉａ）
【化２】
2006500379.tif 000002
の構造を有するように、Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ７、Ｒ８およびＲ９が、水素である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ２およびＲ６が、別個に、水素、ハロ、ヒドロキシル、スルフヒドリル、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ２〜Ｃ１２アルケニル、Ｃ１〜Ｃ１２アルコキシ、Ｃ５〜Ｃ２０アリールオキシ、アルキルカルボニル、Ｃ２〜Ｃ１２Ｃ６〜Ｃ２０アリールカルボニル、Ｃ２〜Ｃ１２アシルオキシ、Ｃ２〜Ｃ１２アルコキシカルボニル、Ｃ６〜Ｃ２０アリールオキシカルボニル、Ｃ１〜Ｃ１２アルキルカルボナト、カルボキシ、カルバモイル、モノ−（Ｃ１〜Ｃ１２アルキル）−置換カルバモイル、ジ−（Ｃ１〜Ｃ１２アルキル）−置換カルバモイル、アミノ、モノ−およびジ−（Ｃ１〜Ｃ１２アルキル）−置換アミノ、Ｃ２〜Ｃ１２アルキルアミド、Ｃ１〜Ｃ１２アルキルスルファニル、Ｃ１〜Ｃ１２アルキルスルフィニルおよびＣ１〜Ｃ１２アルキルスルホニルからなる群から選択される、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ２およびＲ６が、別個に、ハロ、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ１〜Ｃ１２アルコキシ、Ｃ２〜Ｃ１２アルコキシカルボニル、Ｃ２〜Ｃ１２アルキルカルボナト、カルバモイル、モノ−（Ｃ１〜Ｃ１２アルキル）−置換カルバモイル、ジ−（Ｃ１〜Ｃ１２アルキル）−置換カルバモイル、Ｃ１〜Ｃ１２アルキルスルファニル、Ｃ１〜Ｃ１２アルキルスルフィニルおよびＣ１〜Ｃ１２アルキルスルホニルからなる群から選択される、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ１０が、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ１〜Ｃ１２ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ１２アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ１２アルキルスルファニル、Ｃ２〜Ｃ１２アルコキシカルボニルまたはＣ２〜Ｃ１２アルキルカルボナトである、請求項２に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ１１およびＲ１２が、別個に、水素、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ２〜Ｃ１２アルコキシカルボニル、アミノ−置換Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、（Ｃ１〜Ｃ１２アルキルアミノ）−置換Ｃ１〜Ｃ１２アルキルおよびジ−（Ｃ１〜Ｃ１２アルキル）アミノ）−置換Ｃ１〜Ｃ１２アルキルからなる群から選択される、請求項２に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ２、Ｒ６およびＲ１０の少なくとも１個が、Ｃ２〜Ｃ１２アルコキシカルボニルまたはＣ２〜Ｃ１２アルキルカルボナトである、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ２、Ｒ６およびＲ１０の少なくとも１個が、Ｃ２〜Ｃ６アルコキシカルボニルまたはＣ２〜Ｃ６アルキルカルボナトである、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ２およびＲ６が、別個に、水素およびＣ２〜Ｃ６アルコキシカルボニルから選択される；
Ｒ１０が、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルファニル、Ｃ２〜Ｃ６アルコキシカルボニルまたはＣ２〜Ｃ６アルキルカルボナトである；そして
Ｒ１１およびＲ１２が、別個に、水素およびＣ１〜Ｃ６アルキルから選択される、請求項２に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ２およびＲ６が、別個に、水素およびエトキシカルボニルから選択される；
Ｒ１０が、水素、メトキシ、エトキシカルボニル、エチルカルボナトまたは過フッ化Ｃ１〜Ｃ６アルキルである；そして
Ｒ１１およびＲ１２が、水素である、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ２、Ｒ６およびＲ１０が、エトキシカルボニルである、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ２およびＲ６が、エトキシカルボニルであり、そしてＲ１０が、ヘプタフルオロ−（ｎ−プロピル）である、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ２およびＲ６が、エトキシカルボニルであり、そしてＲ１０が、メトキシである、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１４】
式（ＩＩ）
【化３】
2006500379.tif 000003
の構造を有する化合物であって、ここで：
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲ８は、水素、Ｃ１〜Ｃ２４アルキル、Ｃ２〜Ｃ２４アルケニル、Ｃ２〜Ｃ２４アルキニル、Ｃ５〜Ｃ２０アリール、Ｃ６〜Ｃ２４アルカリール、Ｃ６〜Ｃ２４アラルキル、ハロ、ヒドロキシル、スルフヒドリル、Ｃ１〜Ｃ２４アルコキシ、Ｃ２〜Ｃ２４アルケニルオキシ、Ｃ２〜Ｃ２４アルキニルオキシ、Ｃ５〜Ｃ２０アリールオキシ、アシル、アシルオキシ、Ｃ２〜Ｃ２４アルコキシカルボニル、Ｃ６〜Ｃ２０アリールオキシカルボニル、ハロカルボニル、Ｃ２〜Ｃ２４アルキルカルボナト、Ｃ６〜Ｃ２０アリールカルボナト、カルボキシ、カルボキシラト、カルバモイル、モノ−（Ｃ１〜Ｃ２４アルキル）−置換カルバモイル、ジ−（Ｃ１〜Ｃ２４アルキル）−置換カルバモイル、モノ−置換アリールカルバモイル、チオカルバモイル、カルバミド、シアノ、イソシアノ、シアナト、イソシアナト、イソチオシアナト、アジド、ホルミル、チオホルミル、アミノ、モノ−およびジ−（Ｃ１〜Ｃ２４アルキル）−置換アミノ、モノ−およびジ−（Ｃ５〜Ｃ２０アリール）−置換アミノ、Ｃ２〜Ｃ２４アルキルアミド、Ｃ５〜Ｃ２０アリールアミド、イミノ、アルキルイミノ、アリールイミノ、ニトロ、ニトロソ、スルホ、スルホナト、Ｃ１〜Ｃ２４アルキルスルファニル、アリールスルファニル、Ｃ１〜Ｃ２４アルキルスルフィニル、Ｃ５〜Ｃ２０アリールスルフィニル、Ｃ１〜Ｃ２４アルキルスルホニル、Ｃ５〜Ｃ２０アリールスルホニル、ホスホノ、ホスホナト、ホスフィナト、ホスホ、ホスフィノ、およびそれらの組合せからなる群から別個に選択され、さらに、ここで、２個の隣接（オルト）置換基は、結合して、環状構造を形成し得、該環状構造は、５員環、６員環、および縮合５員および／または６員環から選択され、ここで、該環状構造は、芳香族、脂環族、ヘテロ芳香族またはヘテロ脂肪族であり、そして０個〜４個の非水素置換基および０個〜３個のヘテロ原子を有するが、但し、Ｒ２およびＲ６の両方ではなく１個は、アミノ、一置換アミノまたは二置換アミノであり得る；
Ｒ１１およびＲ１２は、別個に、水素、Ｃ１〜Ｃ２４アルキル、Ｃ２〜Ｃ２４アルコキシカルボニル、アミノ−置換Ｃ１〜Ｃ２４アルキル、（Ｃ１〜Ｃ２４アルキルアミノ）−置換Ｃ１〜Ｃ２４アルキル、およびジ−（Ｃ１〜Ｃ２４アルキル）アミノ−置換Ｃ１〜Ｃ２４アルキルからなる群から選択される；
Ｒ１３およびＲ１４は、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲ８について定義したとおりであるが、但し、Ｒ１３およびＲ１４の少なくとも１個は、水素以外のものである；そして
Ｘは、Ｏ、Ｓ、アリーレン、ヘテロアリーレン、ＣＲ１５Ｒ１６またはＮＲ１７であり、ここで、Ｒ１５およびＲ１６は、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであるか、または一緒になって、＝ＣＲ１８Ｒ１９を形成し、ここで、Ｒ１８およびＲ１９は、水素またはＣ１〜Ｃ６アルキルであり、そしてＲ１７は、Ｒ１１およびＲ１２について上で定義したとおりである、
化合物。
【請求項１５】
前記化合物が、式（ＩＩａ）
【化４】
2006500379.tif 000004
の構造を有するように、Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ７およびＲ８が、水素であり、そしてＸが、ＣＲ１５Ｒ１６である、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ２およびＲ６が、別個に、水素、ハロ、ヒドロキシル、スルフヒドリル、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ２〜Ｃ１２アルケニル、Ｃ１〜Ｃ１２アルコキシ、Ｃ５〜Ｃ２０アリールオキシ、Ｃ２〜Ｃ１２アルキルカルボニル、Ｃ６〜Ｃ２０アリールカルボニル、Ｃ２〜Ｃ１２アシルオキシ、Ｃ２〜Ｃ１２アルコキシカルボニル、Ｃ６〜Ｃ２０アリールオキシカルボニル、Ｃ１〜Ｃ１２アルキルカルボナト、カルボキシ、カルバモイル、モノ−（Ｃ１〜Ｃ１２アルキル）−置換カルバモイル、ジ−（Ｃ１〜Ｃ１２アルキル）−置換カルバモイル、アミノ、モノ−およびジ−（Ｃ１〜Ｃ１２アルキル）−置換アミノ、Ｃ２〜Ｃ１２アルキルアミド、Ｃ１〜Ｃ１２アルキルスルファニル、Ｃ１〜Ｃ１２アルキルスルフィニルおよびＣ１〜Ｃ１２アルキルスルホニルからなる群から選択される、請求項１５に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ２およびＲ６が、別個に、ハロ、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ１〜Ｃ１２アルコキシ、Ｃ２〜Ｃ１２アルコキシカルボニル、Ｃ２〜Ｃ１２アルキルカルボナト、カルバモイル、モノ−（Ｃ１〜Ｃ１２アルキル）−置換カルバモイル、ジ−（Ｃ１〜Ｃ１２アルキル）−置換カルバモイル、Ｃ１〜Ｃ１２アルキルスルファニル、Ｃ１〜Ｃ１２アルキルスルフィニルおよびＣ１〜Ｃ１２アルキルスルホニルからなる群から選択される、請求項１６に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ２およびＲ６の少なくとも１個が、Ｃ２〜Ｃ１２アルコキシカルボニルまたはＣ２〜Ｃ１２アルキルカルボナトである、請求項１７に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ１１およびＲ１２が、別個に、水素、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ２〜Ｃ１２アルコキシカルボニル、アミノ−置換Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、（Ｃ１〜Ｃ１２アルキルアミノ）−置換Ｃ１〜Ｃ１２アルキルおよびジ−（Ｃ１〜Ｃ１２アルキル）アミノ−置換Ｃ１〜Ｃ１２アルキルからなる群から選択される、請求項１５に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ１３およびＲ１４が、別個に、水素、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ１〜Ｃ１２アルコキシおよびＣ２〜Ｃ１２アルコキシカルボニルからなる群から選択される、請求項１５に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ１５およびＲ１６が、別個に、水素およびＣ１〜Ｃ１２アルキルから選択されるか、または一緒になって、＝ＣＲ１８Ｒ１９を形成し、ここで、Ｒ１８およびＲ１９が、水素またはＣ１〜Ｃ６アルキルである、請求項１５に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ２およびＲ６が、別個に、水素およびＣ２〜Ｃ６アルコキシカルボニルから選択される；
Ｒ１１およびＲ１２が、別個に、水素およびＣ１〜Ｃ６アルキルから選択される；
Ｒ１３およびＲ１４が、別個に、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシおよびＣ２〜Ｃ６アルコキシカルボニルから選択される；そして
Ｒ１５およびＲ１６が、別個に、水素およびＣ１〜Ｃ６アルキルから選択されるか、または一緒になって、＝ＣＨ２を形成する、請求項１５に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ２およびＲ６が、別個に、水素およびエトキシカルボニルから選択される；
Ｒ１１およびＲ１２が、水素である；
Ｒ１３およびＲ１４が、別個に、水素、メチルおよびエトキシカルボニルから選択される；そして
Ｒ１５およびＲ１６が、水素である、請求項２２に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ２およびＲ６が、エトキシカルボニルである、請求項２３に記載の化合物。
【請求項２５】
式（ＩＩＩ）
【化５】
2006500379.tif 000005
の構造を有する化合物であって、ここで：
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ２０およびＲ２１は、水素、Ｃ１〜Ｃ２４アルキル、Ｃ２〜Ｃ２４アルケニル、Ｃ２〜Ｃ２４アルキニル、Ｃ５〜Ｃ２０アリール、Ｃ６〜Ｃ２４アルカリール、Ｃ６〜Ｃ２４アラルキル、ハロ、ヒドロキシル、スルフヒドリル、Ｃ１〜Ｃ２４アルコキシ、Ｃ２〜Ｃ２４アルケニルオキシ、Ｃ２〜Ｃ２４アルキニルオキシ、Ｃ５〜Ｃ２０アリールオキシ、アシル、アシルオキシ、Ｃ２〜Ｃ２４アルコキシカルボニル、Ｃ６〜Ｃ２０アリールオキシカルボニル、ハロカルボニル、Ｃ２〜Ｃ２４アルキルカルボナト、Ｃ６〜Ｃ２０アリールカルボナト、カルボキシ、カルボキシラト、カルバモイル、モノ−（Ｃ１〜Ｃ２４アルキル）−置換カルバモイル、ジ−（Ｃ１〜Ｃ２４アルキル）−置換カルバモイル、モノ−置換アリールカルバモイル、チオカルバモイル、カルバミド、シアノ、イソシアノ、シアナト、イソシアナト、イソチオシアナト、アジド、ホルミル、チオホルミル、アミノ、モノ−およびジ−（Ｃ１〜Ｃ２４アルキル）−置換アミノ、モノ−およびジ−（Ｃ５〜Ｃ２０アリール）−置換アミノ、Ｃ２〜Ｃ２４アルキルアミド、Ｃ５〜Ｃ２０アリールアミド、イミノ、アルキルイミノ、アリールイミノ、ニトロ、ニトロソ、スルホ、スルホナト、Ｃ１〜Ｃ２４アルキルスルファニル、アリールスルファニル、Ｃ１〜Ｃ２４アルキルスルフィニル、Ｃ５〜Ｃ２０アリールスルフィニル、Ｃ１〜Ｃ２４アルキルスルホニル、Ｃ５〜Ｃ２０アリールスルホニル、ホスホノ、ホスホナト、ホスフィナト、ホスホ、ホスフィノ、およびそれらの組合せからなる群から別個に選択される置換基であり、さらに、ここで、２個の隣接（オルト）置換基は、結合して、環状構造を形成し得、該環状構造は、５員環、６員環、および縮合５員および／または６員環から選択され、ここで、該環状構造は、芳香族、脂環族、ヘテロ芳香族またはヘテロ脂肪族であり、そして０個〜４個の非水素置換基および０個〜３個のヘテロ原子を有する；
Ｒ１１およびＲ１２は、別個に、水素、Ｃ１〜Ｃ２４アルキル、Ｃ２〜Ｃ２４アルコキシカルボニル、アミノ−置換Ｃ１〜Ｃ２４アルキル、（Ｃ１〜Ｃ２４アルキルアミノ）−置換Ｃ１〜Ｃ２４アルキル、およびジ−（Ｃ１〜Ｃ２４アルキル）アミノ−置換Ｃ１〜Ｃ２４アルキルからなる群から選択される；そして
Ｘは、Ｏ、Ｓ、アリーレン、ヘテロアリーレン、ＣＲ１５Ｒ１６またはＮＲ１７であり、ここで、Ｒ１５およびＲ１６は、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであるか、または一緒になって、＝ＣＲ１８Ｒ１９を形成し、ここで、Ｒ１８およびＲ１９は、水素またはＣ１〜Ｃ６アルキルであり、そしてＲ１７は、Ｒ１１およびＲ１２について上で定義したとおりである、
化合物。
【請求項２６】
前記化合物が、式（ＩＩＩａ）
【化６】
2006500379.tif 000006
の構造を有するように、Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ７およびＲ８が、水素であり、そしてＸが、ＣＲ１５Ｒ１６である、請求項２５に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｒ２およびＲ６が、別個に、水素、ハロ、ヒドロキシル、スルフヒドリル、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ２〜Ｃ１２アルケニル、Ｃ１〜Ｃ１２アルコキシ、Ｃ５〜Ｃ２０アリールオキシ、Ｃ２〜Ｃ１２アルキルカルボニル、Ｃ６〜Ｃ２０アリールカルボニル、Ｃ２〜Ｃ１２アシルオキシ、Ｃ２〜Ｃ１２アルコキシカルボニル、Ｃ６〜Ｃ２０アリールオキシカルボニル、Ｃ１〜Ｃ１２アルキルカルボナト、カルボキシ、カルバモイル、モノ−（Ｃ１〜Ｃ１２アルキル）−置換カルバモイル、ジ−（Ｃ１〜Ｃ１２アルキル）−置換カルバモイル、アミノ、モノ−およびジ−（Ｃ１〜Ｃ１２アルキル）−置換アミノ、Ｃ２〜Ｃ１２アルキルアミド、Ｃ１〜Ｃ１２アルキルスルファニル、Ｃ１〜Ｃ１２アルキルスルフィニルおよびＣ１〜Ｃ１２アルキルスルホニルからなる群から選択される、請求項２６に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｒ２およびＲ６が、別個に、ハロ、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ１〜Ｃ１２アルコキシ、Ｃ２〜Ｃ１２アルコキシカルボニル、Ｃ２〜Ｃ１２アルキルカルボナト、カルバモイル、モノ−（Ｃ１〜Ｃ１２アルキル）−置換カルバモイル、ジ−（Ｃ１〜Ｃ１２アルキル）−置換カルバモイル、Ｃ１〜Ｃ１２アルキルスルファニル、Ｃ１〜Ｃ１２アルキルスルフィニルおよびＣ１〜Ｃ１２アルキルスルホニルからなる群から選択される、請求項２７に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｒ２およびＲ６の少なくとも１個が、Ｃ２〜Ｃ１２アルコキシカルボニルまたはＣ２〜Ｃ１２アルキルカルボナトである、請求項２８に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｒ１１およびＲ１２が、別個に、水素、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ２〜Ｃ１２アルコキシカルボニル、アミノ−置換Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、（Ｃ１〜Ｃ１２アルキルアミノ）−置換Ｃ１〜Ｃ１２アルキルおよびジ−（Ｃ１〜Ｃ１２アルキル）アミノ−置換Ｃ１〜Ｃ１２アルキルからなる群から選択される、請求項２６に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｒ１５およびＲ１６が、別個に、水素およびＣ１〜Ｃ１２アルキルから選択されるか、または一緒になって、＝ＣＲ１８Ｒ１９を形成し、ここで、Ｒ１８およびＲ１９が、水素またはＣ１〜Ｃ６アルキルである、請求項２６に記載の化合物。
【請求項３２】
Ｒ１３およびＲ１４が、別個に、水素、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ１〜Ｃ１２アルコキシおよびＣ２〜Ｃ１２アルコキシカルボニルからなる群から選択される、請求項２６に記載の化合物。
【請求項３３】
Ｒ２およびＲ６が、別個に、水素およびＣ２〜Ｃ６アルコキシカルボニルから選択される；
Ｒ１１およびＲ１２が、別個に、水素およびＣ１〜Ｃ６アルキルから選択される；
Ｒ１５およびＲ１６が、別個に、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキルから選択されるか、または一緒になって、＝ＣＨ２を形成する；そして
Ｒ２０およびＲ２１が、別個に、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシおよびＣ２〜Ｃ６アルコキシカルボニルから選択される、請求項２６に記載の化合物。
【請求項３４】
Ｒ２およびＲ６が、別個に、水素およびエトキシカルボニルから選択される；
Ｒ１１およびＲ１２が、水素である；
Ｒ１５およびＲ１６が、水素である；そして
Ｒ２０およびＲ２１が、別個に、水素、メチルおよびエトキシカルボニルから選択される、請求項３３に記載の化合物。
【請求項３５】
Ｒ２およびＲ６が、エトキシカルボニルである、請求項３４に記載の化合物。
【請求項３６】
式（ＩＶ）
【化７】
2006500379.tif 000007
の構造を有する化合物であって、ここで：
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ５Ａ、Ｒ６Ａ、Ｒ７Ａ、Ｒ８Ａ、Ｒ２２およびＲ２３は、水素、Ｃ１〜Ｃ２４アルキル、Ｃ２〜Ｃ２４アルケニル、Ｃ２〜Ｃ２４アルキニル、Ｃ５〜Ｃ２０アリール、Ｃ６〜Ｃ２４アルカリール、Ｃ６〜Ｃ２４アラルキル、ハロ、ヒドロキシル、スルフヒドリル、Ｃ１〜Ｃ２４アルコキシ、Ｃ２〜Ｃ２４アルケニルオキシ、Ｃ２〜Ｃ２４アルキニルオキシ、Ｃ５〜Ｃ２０アリールオキシ、アシル、アシルオキシ、Ｃ２〜Ｃ２４アルコキシカルボニル、Ｃ６〜Ｃ２０アリールオキシカルボニル、ハロカルボニル、Ｃ２〜Ｃ２４アルキルカルボナト、Ｃ６〜Ｃ２０アリールカルボナト、カルボキシ、カルボキシラト、カルバモイル、モノ−（Ｃ１〜Ｃ２４アルキル）−置換カルバモイル、ジ−（Ｃ１〜Ｃ２４アルキル）−置換カルバモイル、モノ−置換アリールカルバモイル、チオカルバモイル、カルバミド、シアノ、イソシアノ、シアナト、イソシアナト、イソチオシアナト、アジド、ホルミル、チオホルミル、アミノ、モノ−およびジ−（Ｃ１〜Ｃ２４アルキル）−置換アミノ、モノ−およびジ−（Ｃ５〜Ｃ２０アリール）−置換アミノ、Ｃ２〜Ｃ２４アルキルアミド、Ｃ５〜Ｃ２０アリールアミド、イミノ、アルキルイミノ、アリールイミノ、ニトロ、ニトロソ、スルホ、スルホナト、Ｃ１〜Ｃ２４アルキルスルファニル、アリールスルファニル、Ｃ１〜Ｃ２４アルキルスルフィニル、Ｃ５〜Ｃ２０アリールスルフィニル、Ｃ１〜Ｃ２４アルキルスルホニル、Ｃ５〜Ｃ２０アリールスルホニル、ホスホノ、ホスホナト、ホスフィナト、ホスホ、ホスフィノ、およびそれらの組合せからなる群から別個に選択される置換基であり、さらに、ここで、２個の隣接（オルト）置換基は、結合して、環状構造を形成し得、該環状構造は、５員環、６員環、および縮合５員および／または６員環から選択され、ここで、該環状構造は、芳香族、脂環族、ヘテロ芳香族またはヘテロ脂肪族であり、そして０個〜４個の非水素置換基および０個〜３個のヘテロ原子を有する；そして
Ｒ１１、Ｒ１２およびＲ１２Ａは、別個に、水素、Ｃ１〜Ｃ２４アルキル、Ｃ２〜Ｃ２４アルコキシカルボニル、アミノ−置換Ｃ１〜Ｃ２４アルキル、（Ｃ１〜Ｃ２４アルキルアミノ）−置換Ｃ１〜Ｃ２４アルキル、およびジ−（Ｃ１〜Ｃ２４アルキル）アミノ−置換Ｃ１〜Ｃ２４アルキルからなる群から選択される；そして
Ｘ１およびＸ２は、別個に、Ｏ、Ｓ、アリーレン、ヘテロアリーレン、ＣＲ１５Ｒ１６およびＮＲ１７から選択され、ここで、Ｒ１５およびＲ１６は、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであるか、または一緒になって、＝ＣＲ１８Ｒ１９を形成し、ここで、Ｒ１８およびＲ１９は、水素またはＣ１〜Ｃ６アルキルであり、そしてＲ１７は、Ｒ１１およびＲ１２について定義したとおりであるが、
但し、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ５Ａ、Ｒ６Ａ、Ｒ７Ａ、Ｒ８Ａ、Ｒ２２およびＲ２３の少なくとも１個は、水素以外のものである、
化合物。
【請求項３７】
前記化合物が、式（ＩＶａ）
【化８】
2006500379.tif 000008
の構造を有するように、Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ５Ａ、Ｒ７ＡおよびＲ８Ａが、水素であり、そしてＸ１およびＸ２が、ＣＨ２である、請求項３６に記載の化合物であって：
但し、Ｒ２、Ｒ６、Ｒ６Ａ、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１２Ａ、Ｒ２２およびＲ２３の少なくとも１個は、水素以外のものである、
化合物。
【請求項３８】
Ｒ２、Ｒ６、Ｒ６Ａ、Ｒ２２およびＲ２３が、別個に、ハロ、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ１〜Ｃ１２アルコキシ、Ｃ２〜Ｃ１２アルコキシカルボニル、Ｃ２〜Ｃ１２アルキルカルボナト、カルバモイル、モノ−（Ｃ１〜Ｃ１２アルキル）−置換カルバモイル、ジ−（Ｃ１〜Ｃ１２アルキル）−置換カルバモイル、Ｃ１〜Ｃ１２アルキルスルファニル、Ｃ１〜Ｃ１２アルキルスルフィニルおよびＣ１〜Ｃ１２アルキルスルホニルからなる群から選択される、請求項３７に記載の化合物。
【請求項３９】
Ｒ２、Ｒ６、Ｒ６Ａ、Ｒ２２およびＲ２３の少なくとも１個が、Ｃ２〜Ｃ１２アルコキシカルボニルまたはＣ２〜Ｃ１２アルキルカルボナトである、請求項３８に記載の化合物。
【請求項４０】
Ｒ１１、Ｒ１２およびＲ１２Ａが、別個に、水素、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ２〜Ｃ１２アルコキシカルボニル、アミノ−置換Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、（Ｃ１〜Ｃ１２アルキルアミノ）−置換Ｃ１〜Ｃ１２アルキルおよびジ−（Ｃ１〜Ｃ１２アルキル）アミノ−置換Ｃ１〜Ｃ１２アルキルからなる群から選択される、請求項３７に記載の化合物。
【請求項４１】
Ｒ２、Ｒ６、Ｒ６Ａ、Ｒ２２およびＲ２３が、別個に、水素およびＣ２〜Ｃ６アルコキシカルボニルから選択される；そして
Ｒ１１、Ｒ１２およびＲ１２Ａが、別個に、水素およびＣ１〜Ｃ６アルキルから選択される、請求項３７に記載の化合物。
【請求項４２】
Ｒ２、Ｒ６、Ｒ６Ａ、Ｒ２２およびＲ２３が、別個に、水素およびエトキシカルボニルから選択される；そして
Ｒ１１、Ｒ１２およびＲ１２Ａが、水素である、請求項４１に記載の化合物。
【請求項４３】
Ｒ２、Ｒ６、Ｒ６Ａ、Ｒ２２およびＲ２３の少なくとも１個が、エトキシカルボニルである、請求項４２に記載の化合物。
【請求項４４】
式（Ｉ）
【化９】
2006500379.tif 000009
の構造を有する化合物の治療有効量を含有する、医薬組成物であって、ここで：
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９およびＲ１０は、水素、Ｃ１〜Ｃ２４アルキル、Ｃ２〜Ｃ２４アルケニル、Ｃ２〜Ｃ２４アルキニル、Ｃ５〜Ｃ２０アリール、Ｃ６〜Ｃ２４アルカリール、Ｃ６〜Ｃ２４アラルキル、ハロ、ヒドロキシル、スルフヒドリル、Ｃ１〜Ｃ２４アルコキシ、Ｃ２〜Ｃ２４アルケニルオキシ、Ｃ２〜Ｃ２４アルキニルオキシ、Ｃ５〜Ｃ２０アリールオキシ、アシル、アシルオキシ、Ｃ２〜Ｃ２４アルコキシカルボニル、Ｃ６〜Ｃ２０アリールオキシカルボニル、ハロカルボニル、Ｃ２〜Ｃ２４アルキルカルボナト、Ｃ６〜Ｃ２０アリールカルボナト、カルボキシ、カルボキシラト、カルバモイル、モノ−（Ｃ１〜Ｃ２４アルキル）−置換カルバモイル、ジ−（Ｃ１〜Ｃ２４アルキル）−置換カルバモイル、モノ−置換アリールカルバモイル、チオカルバモイル、カルバミド、シアノ、イソシアノ、シアナト、イソシアナト、イソチオシアナト、アジド、ホルミル、チオホルミル、アミノ、モノ−およびジ−（Ｃ１〜Ｃ２４アルキル）−置換アミノ、モノ−およびジ−（Ｃ５〜Ｃ２０アリール）−置換アミノ、Ｃ２〜Ｃ２４アルキルアミド、Ｃ５〜Ｃ２０アリールアミド、イミノ、アルキルイミノ、アリールイミノ、ニトロ、ニトロソ、スルホ、スルホナト、Ｃ１〜Ｃ２４アルキルスルファニル、アリールスルファニル、Ｃ１〜Ｃ２４アルキルスルフィニル、Ｃ５〜Ｃ２０アリールスルフィニル、Ｃ１〜Ｃ２４アルキルスルホニル、Ｃ５〜Ｃ２０アリールスルホニル、ホスホノ、ホスホナト、ホスフィナト、ホスホ、ホスフィノ、およびそれらの組合せからなる群から別個に選択される置換基であり、さらに、ここで、２個の隣接（オルト）置換基は、結合して、環状構造を形成し得、該環状構造は、５員環、６員環、および縮合５員および／または６員環から選択され、ここで、該環状構造は、芳香族、脂環族、ヘテロ芳香族またはヘテロ脂肪族であり、そして０個〜４個の非水素置換基および０個〜３個のヘテロ原子を有する；そして
Ｒ１１およびＲ１２は、別個に、水素、Ｃ１〜Ｃ２４アルキル、Ｃ２〜Ｃ２４アルコキシカルボニル、アミノ−置換Ｃ１〜Ｃ２４アルキル、（Ｃ１〜Ｃ２４アルキルアミノ）−置換Ｃ１〜Ｃ２４アルキル、およびジ−（Ｃ１〜Ｃ２４アルキル）アミノ−置換Ｃ１〜Ｃ２４アルキルからなる群から選択されるが、
但し、少なくとも１個のＲ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１およびＲ１２は、水素以外のものである、
組成物。
【請求項４５】
前記化合物が、式（Ｉａ）
【化１０】
2006500379.tif 000010
の構造を有するように、Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ７、Ｒ８およびＲ９が、水素である、請求項４４に記載の組成物。
【請求項４６】
前記薬学的に受容可能な担体が、経口投与に適当であり、そして前記組成物が、経口剤形を含む、請求項４４に記載の組成物。
【請求項４７】
前記経口剤形が、錠剤である、請求項４６に記載の組成物。
【請求項４８】
前記経口剤形が、カプセル剤である、請求項４６に記載の組成物。
【請求項４９】
前記薬学的に受容可能な担体が、非経口投与に適当であり、そして前記組成物が、非経口投与可能な処方を含む、請求項４４に記載の組成物。
【請求項５０】
前記薬学的に受容可能な担体が、経口投与に適当であり、そして前記組成物が、経口剤形を含む、請求項４５に記載の組成物。
【請求項５１】
前記経口剤形が、錠剤である、請求項５０に記載の組成物。
【請求項５２】
前記経口剤形が、カプセル剤である、請求項５０に記載の組成物。
【請求項５３】
前記薬学的に受容可能な担体が、非経口投与に適当であり、そして前記組成物が、非経口投与可能な処方を含む、請求項４５に記載の組成物。
【請求項５４】
薬学的に受容可能な担体と組み合わせて、請求項１４、１５、２５、２６、３６および３７のいずれか１項に記載の化合物を含有する、医薬組成物。
【請求項５５】
前記薬学的に受容可能な担体が、経口投与に適当であり、そして前記組成物が、経口剤形を含む、請求項５４に記載の組成物。
【請求項５６】
前記経口剤形が、錠剤である、請求項５５に記載の組成物。
【請求項５７】
前記経口剤形が、カプセル剤である、請求項５５に記載の組成物。
【請求項５８】
前記薬学的に受容可能な担体が、非経口投与に適当であり、そして前記組成物が、非経口投与可能な処方を含む、請求項５４に記載の組成物。
【請求項５９】
哺乳動物個体の癌を予防または治療するための組成物であって、該組成物は、式（Ｉ）
【化１１】
2006500379.tif 000011
の構造を有する化合物の治療有効量を含み：
ここで：
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９およびＲ１０は、水素、Ｃ１〜Ｃ２４アルキル、Ｃ２〜Ｃ２４アルケニル、Ｃ２〜Ｃ２４アルキニル、Ｃ５〜Ｃ２０アリール、Ｃ６〜Ｃ２４アルカリール、Ｃ６〜Ｃ２４アラルキル、ハロ、ヒドロキシル、スルフヒドリル、Ｃ１〜Ｃ２４アルコキシ、Ｃ２〜Ｃ２４アルケニルオキシ、Ｃ２〜Ｃ２４アルキニルオキシ、Ｃ５〜Ｃ２０アリールオキシ、アシル、アシルオキシ、Ｃ２〜Ｃ２４アルコキシカルボニル、Ｃ６〜Ｃ２０アリールオキシカルボニル、ハロカルボニル、Ｃ２〜Ｃ２４アルキルカルボナト、Ｃ６〜Ｃ２０アリールカルボナト、カルボキシ、カルボキシラト、カルバモイル、モノ−（Ｃ１〜Ｃ２４アルキル）−置換カルバモイル、ジ−（Ｃ１〜Ｃ２４アルキル）−置換カルバモイル、モノ−置換アリールカルバモイル、チオカルバモイル、カルバミド、シアノ、イソシアノ、シアナト、イソシアナト、イソチオシアナト、アジド、ホルミル、チオホルミル、アミノ、モノ−およびジ−（Ｃ１〜Ｃ２４アルキル）−置換アミノ、モノ−およびジ−（Ｃ５〜Ｃ２０アリール）−置換アミノ、Ｃ２〜Ｃ２４アルキルアミド、Ｃ５〜Ｃ２０アリールアミド、イミノ、アルキルイミノ、アリールイミノ、ニトロ、ニトロソ、スルホ、スルホナト、Ｃ１〜Ｃ２４アルキルスルファニル、アリールスルファニル、Ｃ１〜Ｃ２４アルキルスルフィニル、Ｃ５〜Ｃ２０アリールスルフィニル、Ｃ１〜Ｃ２４アルキルスルホニル、Ｃ５〜Ｃ２０アリールスルホニル、ホスホノ、ホスホナト、ホスフィナト、ホスホ、ホスフィノ、およびそれらの組合せからなる群から別個に選択される置換基であり、さらに、ここで、２個の隣接（オルト）置換基は、結合して、環状構造を形成し得、該環状構造は、５員環、６員環、および縮合５員および／または６員環から選択され、ここで、該環状構造は、芳香族、脂環族、ヘテロ芳香族またはヘテロ脂肪族であり、そして０個〜４個の非水素置換基および０個〜３個のヘテロ原子を有する；そして
Ｒ１１およびＲ１２は、別個に、水素、Ｃ１〜Ｃ２４アルキル、Ｃ２〜Ｃ２４アルコキシカルボニル、アミノ−置換Ｃ１〜Ｃ２４アルキル、（Ｃ１〜Ｃ２４アルキルアミノ）−置換Ｃ１〜Ｃ２４アルキル、およびジ−（Ｃ１〜Ｃ２４アルキル）アミノ−置換Ｃ１〜Ｃ２４アルキルからなる群から選択されるが、
但し、少なくとも１個のＲ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１およびＲ１２は、水素以外のものである、
組成物。
【請求項６０】
前記化合物が、式（Ｉａ）
【化１２】
2006500379.tif 000012
の構造を有するように、Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ７、Ｒ８およびＲ９が、水素である、請求項５９に記載の組成物。
【請求項６１】
前記癌が、エストロゲン依存性癌である、請求項５９に記載の組成物。
【請求項６２】
前記癌が、乳癌、子宮頸癌、子宮癌、卵巣癌または子宮内膜癌である、請求項６１に記載の組成物。
【請求項６３】
前記癌が、乳癌である、請求項６２に記載の組成物。
【請求項６４】
前記癌が、卵巣癌である、請求項６２に記載の組成物。
【請求項６５】
前記癌が、転移性である、請求項６１に記載の組成物。
【請求項６６】
前記癌が、薬剤耐性癌である、請求項６１に記載の組成物。
【請求項６７】
前記癌が、多剤耐性を示す、請求項６６に記載の組成物。
【請求項６８】
前記癌が、非エストロゲン依存性癌である、請求項５９に記載の組成物。
【請求項６９】
前記癌が、前立腺癌、肝臓癌、肺癌、大腸癌または膵臓癌である、請求項６８に記載の組成物。
【請求項７０】
前記癌が、転移性である、請求項６８に記載の組成物。
【請求項７１】
前記癌が、薬剤耐性癌である、請求項６８に記載の組成物。
【請求項７２】
前記癌が、多剤耐性を示す、請求項７１に記載の組成物。
【請求項７３】
前記癌が、エストロゲン依存性癌である、請求項６０に記載の組成物。
【請求項７４】
前記癌が、乳癌、子宮頸癌、子宮癌、卵巣癌または子宮内膜癌である、請求項７３に記載の組成物。
【請求項７５】
前記癌が、乳癌である、請求項７４に記載の組成物。
【請求項７６】
前記癌が、卵巣癌である、請求項７４に記載の組成物。
【請求項７７】
前記癌が、転移性である、請求項７３に記載の組成物。
【請求項７８】
前記癌が、薬剤耐性癌である、請求項７３に記載の組成物。
【請求項７９】
前記癌が、多剤耐性を示す、請求項７８に記載の組成物。
【請求項８０】
前記癌が、非エストロゲン依存性癌である、請求項６０に記載の組成物。
【請求項８１】
前記癌が、前立腺癌、肝臓癌、肺癌、大腸癌または膵臓癌である、請求項８０に記載の組成物。
【請求項８２】
前記癌が、転移性である、請求項８０に記載の組成物。
【請求項８３】
前記癌が、薬剤耐性癌である、請求項８０に記載の組成物。
【請求項８４】
前記癌が、多剤耐性を示す、請求項８３に記載の組成物。
【請求項８５】
エストロゲンに関連した病気、疾患または障害に罹りやすいかまたは罹っている個体を治療するための組成物であって、該組成物は、式（Ｉ）
【化１３】
2006500379.tif 000013
の構造を有する化合物の治療有効量を含み：
ここで：
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９およびＲ１０は、水素、Ｃ１〜Ｃ２４アルキル、Ｃ２〜Ｃ２４アルケニル、Ｃ２〜Ｃ２４アルキニル、Ｃ５〜Ｃ２０アリール、Ｃ６〜Ｃ２４アルカリール、Ｃ６〜Ｃ２４アラルキル、ハロ、ヒドロキシル、スルフヒドリル、Ｃ１〜Ｃ２４アルコキシ、Ｃ２〜Ｃ２４アルケニルオキシ、Ｃ２〜Ｃ２４アルキニルオキシ、Ｃ５〜Ｃ２０アリールオキシ、アシル、アシルオキシ、Ｃ２〜Ｃ２４アルコキシカルボニル、Ｃ６〜Ｃ２０アリールオキシカルボニル、ハロカルボニル、Ｃ２〜Ｃ２４アルキルカルボナト、Ｃ６〜Ｃ２０アリールカルボナト、カルボキシ、カルボキシラト、カルバモイル、モノ−（Ｃ１〜Ｃ２４アルキル）−置換カルバモイル、ジ−（Ｃ１〜Ｃ２４アルキル）−置換カルバモイル、モノ−置換アリールカルバモイル、チオカルバモイル、カルバミド、シアノ、イソシアノ、シアナト、イソシアナト、イソチオシアナト、アジド、ホルミル、チオホルミル、アミノ、モノ−およびジ−（Ｃ１〜Ｃ２４アルキル）−置換アミノ、モノ−およびジ−（Ｃ５〜Ｃ２０アリール）−置換アミノ、Ｃ２〜Ｃ２４アルキルアミド、Ｃ５〜Ｃ２０アリールアミド、イミノ、アルキルイミノ、アリールイミノ、ニトロ、ニトロソ、スルホ、スルホナト、Ｃ１〜Ｃ２４アルキルスルファニル、アリールスルファニル、Ｃ１〜Ｃ２４アルキルスルフィニル、Ｃ５〜Ｃ２０アリールスルフィニル、Ｃ１〜Ｃ２４アルキルスルホニル、Ｃ５〜Ｃ２０アリールスルホニル、ホスホノ、ホスホナト、ホスフィナト、ホスホ、ホスフィノ、およびそれらの組合せからなる群から別個に選択される置換基であり、さらに、ここで、２個の隣接（オルト）置換基は、結合して、環状構造を形成し得、該環状構造は、５員環、６員環、および縮合５員および／または６員環から選択され、ここで、該環状構造は、芳香族、脂環族、ヘテロ芳香族またはヘテロ脂肪族であり、そして０個〜４個の非水素置換基および０個〜３個のヘテロ原子を有する；そして
Ｒ１１およびＲ１２は、別個に、水素、Ｃ１〜Ｃ２４アルキル、Ｃ２〜Ｃ２４アルコキシカルボニル、アミノ−置換Ｃ１〜Ｃ２４アルキル、（Ｃ１〜Ｃ２４アルキルアミノ）−置換Ｃ１〜Ｃ２４アルキル、およびジ−（Ｃ１〜Ｃ２４アルキル）アミノ−置換Ｃ１〜Ｃ２４アルキルからなる群から選択されるが、
但し、少なくとも１個のＲ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１およびＲ１２は、水素以外のものである、
組成物。
【請求項８６】
前記化合物が、式（Ｉａ）
【化１４】
2006500379.tif 000014
の構造を有するように、Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ７、Ｒ８およびＲ９が、水素である、請求項８５に記載の組成物。
【請求項８７】
ウイルス感染に罹りやすいかまたは罹っている個体を治療するための組成物であって、該組成物は、式（Ｉ）
【化１５】
2006500379.tif 000015
の構造を有する化合物の治療有効量を含み：
ここで：
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９およびＲ１０は、水素、Ｃ１〜Ｃ２４アルキル、Ｃ２〜Ｃ２４アルケニル、Ｃ２〜Ｃ２４アルキニル、Ｃ５〜Ｃ２０アリール、Ｃ６〜Ｃ２４アルカリール、Ｃ６〜Ｃ２４アラルキル、ハロ、ヒドロキシル、スルフヒドリル、Ｃ１〜Ｃ２４アルコキシ、Ｃ２〜Ｃ２４アルケニルオキシ、Ｃ２〜Ｃ２４アルキニルオキシ、Ｃ５〜Ｃ２０アリールオキシ、アシル、アシルオキシ、Ｃ２〜Ｃ２４アルコキシカルボニル、Ｃ６〜Ｃ２０アリールオキシカルボニル、ハロカルボニル、Ｃ２〜Ｃ２４アルキルカルボナト、Ｃ６〜Ｃ２０アリールカルボナト、カルボキシ、カルボキシラト、カルバモイル、モノ−（Ｃ１〜Ｃ２４アルキル）−置換カルバモイル、ジ−（Ｃ１〜Ｃ２４アルキル）−置換カルバモイル、モノ−置換アリールカルバモイル、チオカルバモイル、カルバミド、シアノ、イソシアノ、シアナト、イソシアナト、イソチオシアナト、アジド、ホルミル、チオホルミル、アミノ、モノ−およびジ−（Ｃ１〜Ｃ２４アルキル）−置換アミノ、モノ−およびジ−（Ｃ５〜Ｃ２０アリール）−置換アミノ、Ｃ２〜Ｃ２４アルキルアミド、Ｃ５〜Ｃ２０アリールアミド、イミノ、アルキルイミノ、アリールイミノ、ニトロ、ニトロソ、スルホ、スルホナト、Ｃ１〜Ｃ２４アルキルスルファニル、アリールスルファニル、Ｃ１〜Ｃ２４アルキルスルフィニル、Ｃ５〜Ｃ２０アリールスルフィニル、Ｃ１〜Ｃ２４アルキルスルホニル、Ｃ５〜Ｃ２０アリールスルホニル、ホスホノ、ホスホナト、ホスフィナト、ホスホ、ホスフィノ、およびそれらの組合せからなる群から別個に選択される置換基であり、さらに、ここで、２個の隣接（オルト）置換基は、結合して、環状構造を形成し得、該環状構造は、５員環、６員環、および縮合５員および／または６員環から選択され、ここで、該環状構造は、芳香族、脂環族、ヘテロ芳香族またはヘテロ脂肪族であり、そして０個〜４個の非水素置換基および０個〜３個のヘテロ原子を有する；そして
Ｒ１１およびＲ１２は、別個に、水素、Ｃ１〜Ｃ２４アルキル、Ｃ２〜Ｃ２４アルコキシカルボニル、アミノ−置換Ｃ１〜Ｃ２４アルキル、（Ｃ１〜Ｃ２４アルキルアミノ）−置換Ｃ１〜Ｃ２４アルキル、およびジ−（Ｃ１〜Ｃ２４アルキル）アミノ−置換Ｃ１〜Ｃ２４アルキルからなる群から選択されるが、
但し、少なくとも１個のＲ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１およびＲ１２は、水素以外のものである、
組成物。
【請求項８８】
前記化合物が、式（Ｉａ）
【化１６】
2006500379.tif 000016
の構造を有するように、Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ７、Ｒ８およびＲ９が、水素である、請求項８７に記載の組成物。
【請求項８９】
前記ウイルス感染が、ＤＮＡウイルスにより引き起こされる、請求項８７に記載の組成物。
【請求項９０】
前記ＤＮＡウイルスが、ヒトパピローマウイルスである、請求項８９に記載の組成物。
【請求項９１】
前記ウイルス感染が、レトロウイルス感染である、請求項８７に記載の組成物。
【請求項９２】
前記ウイルス感染が、ＤＮＡウイルスにより引き起こされる、請求項８８に記載の組成物。
【請求項９３】
前記ＤＮＡウイルスが、ヒトパピローマウイルスである、請求項９２に記載の組成物。
【請求項９４】
前記ウイルス感染が、レトロウイルス感染である、請求項８８に記載の組成物。
【請求項９５】
６−置換５，７−ジヒドロ−インドロ［２，３−ｂ］カルバゾール化合物を合成する方法であって、無水物、塩化アシル、炭酸アルキル、炭酸アリール、クロロギ酸アルキルおよびクロロギ酸アリールからなる群から選択される反応剤の存在下にて、Ｎ−保護３，３’−ジインドリルメタンを有機リチウム試薬で処理する工程を包含する、方法。
【請求項９６】
前記有機リチウム試薬が、リチウム２，２，６，６−テトラメチルピペリジドまたはリチウムジイソプロピルアミドである、請求項９５に記載の方法。
【請求項９７】
前記無水物が、構造Ｒ−（ＣＯ）−Ｏ−（ＣＯ）−Ｒを有し、ここで、Ｒが、アルキルまたは置換アルキルである、請求項９５に記載の方法。
【請求項９８】
Ｒが、アルキルである、請求項９７に記載の方法。
【請求項９９】
Ｒが、メチルである、請求項９８に記載の方法。
【請求項１００】
Ｒが、置換アルキルである、請求項９７に記載の方法。
【請求項１０１】
Ｒが、フッ化アルキルである、請求項１００に記載の方法。
【請求項１０２】
Ｒが、過フッ化低級アルキルである、請求項１０１に記載の方法。
【請求項１０３】
前記６−置換５，７−ジヒドロ−インドロ［２，３−ｂ］カルバゾールが、６−アルキルカルボナト−５，７−ジヒドロ−インドロ［２，３−ｂ］カルバゾールであるように、前記反応剤が、クロロギ酸アルキルである、請求項９５に記載の方法。
【請求項１０４】
前記６−置換５，７−ジヒドロ−インドロ［２，３−ｂ］カルバゾールが、６−ヒドロキシ−５，７−ジヒドロ−インドロ［２，３−ｂ］カルバゾールであるように、前記反応剤が、クロロギ酸アルキルであり、そして前記反応が、酸の存在下にて実行される、請求項９５に記載の方法。
【請求項１０５】
さらに、前記６−ヒドロキシ−５，７−ジヒドロインドロ［２，３−ｂ］カルバゾールをアルキル化剤と接触させて、６−アルコキシ−５，７−ジヒドロ−インドロ［２，３ｂ］カルバゾールを得る工程を包含する、請求項１０４に記載の方法。