【手続補正書】
【提出日】平成17年7月15日(2005.7.15)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】  脳神経血管障害または筋肉性頭痛の治療用医薬の製造のための少なくとも１時間の有効期間を有する局所麻酔剤の使用であって、ここで該医薬は背鼻に投与し、そして脳神経血管障害または筋肉性頭痛の症状を少なくとも１時間軽減することを特徴とする上記使用。
【請求項２】  局所麻酔剤が、コカインまたはリドカインではない請求項１記載の使用。
【請求項３】  脳神経血管障害が、耳鳴り、脳血管痙攣、発作、急性虚血状態の間もしくはその後およびそれに伴って生じる障害、または神経血管性頭痛である請求項１または２記載の使用。
【請求項４】  脳神経血管障害が、神経血管性頭痛である請求項３記載の使用。
【請求項５】  神経血管性頭痛が、偏頭痛、群発性頭痛、緊張性頭痛または血管疾患に伴う頭痛である請求項４記載の使用。
【請求項６】  神経血管性頭痛が、偏頭痛である請求項５記載の使用。
【請求項７】  脳神経血管障害が、急性の脳神経血管障害である請求項１〜６のいずれか１項に記載の使用。
【請求項８】  医薬が、筋肉性頭痛治療用である請求項１または２記載の使用。
【請求項９】  医薬が、頭痛の治療に有効な医薬的に活性な薬剤をさらに含有する請求項１〜８のいずれか１項に記載の使用。
【請求項１０】  医薬が、少なくとも１つの追加の局所麻酔剤をさらに含有する請求項１〜９のいずれか１項に記載の使用。
【請求項１１】  局所麻酔剤が、ブピバカイン、レボ−ブピバカイン、ロピバカイン、レボ−ロピバカイン、テトラカイン、エチドカイン、レボ−エチドカイン、デキストロ−エチドカイン、レボ−メピバカインおよび製薬的に許容し得るそれらの誘導体からなる群より選択される請求項１〜１０のいずれか１項に記載の使用。
【請求項１２】  局所麻酔剤が、ロピバカインである請求項１１記載の使用。
【請求項１３】  局所麻酔剤が、レボ−ロピバカインである請求項１１記載の使用。
【請求項１４】  局所麻酔剤が、ブピバカインである請求項１０記載の使用。
【請求項１５】  局所麻酔剤が、レボ−ブピバカインである請求項１０記載の使用。
【請求項１６】  リドカインまたはコカイン以外の局所麻酔剤を含有する医薬が、前記疾患を１時間より長く抑制するのに有効な局所麻酔剤であるか、または該疾患を２時間より長く抑制するのに有効な持続性局所麻酔剤である局所麻酔剤成分を少なくとも１種含有する請求項１〜１５のいずれか１項に記載の使用。
【請求項１７】  局所麻酔剤が、アムブカイン、アモラノン、アミロカイン、ベノキシネート、ベトキシカイン、ビフェナミン、ブピバカイン、レボ−ブピバカイン、ブタカイン、ブタムベン、ブタニリシカイン、ブテタミン、ブトキシカイン、カルチカイン、コカエチレン、シクロメチカイン、ジブカイン、ジメチソキン、ジメトカイン、ジペロドン、ジクロニン、エクゴニジン、エクゴニン、エチルアミノベンゾエート、エチルクロリド、レボ−エチドカイン、エチドカイン、デキストロ−エチドカイン、β−ユーカイン、ユープロシン、フェナルコミン、フォモカイン、ヘキシルカイン、ヒドロキシプロカイン、ヒドロキシテトラカイン、イソブチルｐ−アミノベンゾエート、ロイシノカインメシレート、レボキサドロール、メペリジン、レボ−メピバカイン、メピバカイン、メプリルカイン、メタブトキシカイン、メチルクロリド、ミルテカイン、ナエバイン、オクタカイン、オルトカイン、オキセタザイン、パレトキシカイン、フェナカイン、フェノール、ピペコルオキシリジド、ピペロカイン、ピリドカイン、ポリドカノール、プラモキシン、サメリジン、プリロカイン、プロパカイン、プロパラカイン、プロピポカイン、プロポキシカイン、シュードコカイン、ピロカイン、キニン尿素、リソカイン、ロピバカイン、レボ−ロピバカイン、サリシルアルコール、テトラカイン、トリカイン、トリメカイン、ベラトリジン、ゾラミン、２−アルキル−２−アルキルアミノ−２’、６’−アセトキシリジド化合物、グリセロール１,２−ビス−アミノアルキルエーテル化合物、ベンズイソオキサゾール化合物、Ｏ−アミノアルキルサリシレート化合物、複素環式フェノキシアミン化合物、２−置換イミダゾ（１,２−Ａ）ピリジン化合物、３−アリール置換イミダゾ（１,２−Ａ）ピリジン化合物、ポリ有機ホスファゼン化合物、第３級アルキルアミノ−低級アシル−キシリジド化合物、アミジノ尿素化合物、リンコマイシン化合物の３−（５’−アデニレート）、クリンダマイシン化合物の３−（５’−アデニレート）、１−（４’−アルキルスルホニルフェニル）−２−アミノ−１,３−プロパンジオール化合物のＮ−置換誘導体、第３級アミノアルコキシフェニルエーテル化合物、アデノシン、アデノシンモノ−、ジ−およびトリホスフェートのようなアデノシン化合物、ラウリルポリグリコールエーテル化合物、２−（ω−アルキルアミノアルキル）−３−（４−置換−ベンジリデン）フタルイミジン化合物、２−（ω−ジアルキルアミノアルキル）−３−（４−置換−ベンジリデン）フタルイミジン化合物、Ｎ,Ｎ,Ｎ−トリエチル−Ｎ−アルキルアンモニウム塩、Ｌ−Ｎ−ｎ−プロピルピペコール酸−２,６−キシリジド化合物、局所麻酔剤部分１種以上の反復単位を有する重合体、Ｎ−置換４−ピペリジンカルボキサミド化合物、Ｎ−置換４−フェニル−４−ピペリジンカルボキサミド化合物、下記式（Ｉ）
【化４】
2001513483.tif 000001
の化合物、および下記式（II）
【化５】
2001513483.tif 000002
［式中、
ａ）Ｒ1は水素であるか、または炭素原子１〜３個を有する直鎖または分枝鎖状アルキル基であり、そして
Ｒ2は炭素原子１〜３個を有する直鎖または分枝鎖状アルキル基であるか、または
ｂ）Ｒ1およびＲ2は一緒になって、−(ＣＨ2)n−（ここでｎは３、４または５である）の鎖または−(ＣＨ2)2Ｏ(ＣＨ2)2−を形成し；
ｍは０〜１であり；
ｐは１〜２であり；
Ｒ3は水素または−ＣＯＣＨ3であり；そして
Ｒ4は水素、−ＣＨ3、−ＯＨまたは−ＯＣＨ3である］
の化合物並びに製薬的に許容し得るそれらの誘導体からなる群より選択される請求項１〜１６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１８】  医薬が、少なくとも１つの局所麻酔剤および別の局所麻酔剤の共晶混合物を含有する請求項１〜１７のいずれか１項に記載の使用。
【請求項１９】  局所麻酔剤が、０.０１〜５３重量％の濃度で医薬中に存在する請求項１〜１８のいずれか１項に記載の使用。
【請求項２０】  局所麻酔剤を１０マイクログラム〜２.５グラムの投与量で患者に投与する請求項１〜１９のいずれか１項に記載の使用。
【請求項２１】  長期作用性局所麻酔剤の１０マイクログラム〜２.５グラムの量を含有する単位剤形で医薬を投与する請求項１〜２０のいずれか１項に記載の使用。
【請求項２２】  医薬が、ゼリー、クリーム、ゲル、半固体、乳液、ゾル−ゲル、発泡体、少なくとも２つの局所麻酔剤の共晶混合物、熱可逆性ゲル、およびヒト鼻腔内で粘度の増加を示す液体からなる群より選択される形態で存在する請求項１〜２１のいずれか１項に記載の使用。
【請求項２３】  医薬が脳神経血管障害治療用であり、そして患者の該障害の前駆症状の発現後患者にその医薬を投与する請求項１〜２２のいずれか１項に記載の使用。