【手続補正書】
【提出日】平成18年9月26日(2006.9.26)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式 I：
【化１】
2006515884.tif 000001
［式中：
R1は、置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよいヘテロアリールであり；
R2は、置換されていてもよいアリール, 置換されていてもよいアラルキル；置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいヘテロアラルキル、または置換されていてもよいヘテロシクリルである］
で表わされる化合物、またはその単一立体異性体、立体異性体混合物、医薬的に許容される塩、溶媒和物もしくは医薬的に許容される塩の溶媒和物。
【請求項２】
R1が式 II:
【化２】
2006515884.tif 000002
［式中：
Xは、-O-、-O-(置換されていてもよい低級アルキレン)-、-(置換されていてもよい低級アルキレン)-O-、-S-、-S-(置換されていてもよい低級アルキレン)-、-(置換されていてもよい低級アルキレン)-S-、-SO2-、-SO2-(置換されていてもよい低級アルキレン)-、または-(置換されていてもよい低級アルキレン)-SO2-であり；
YおよびZは、独立に-C=または-N=であり（但し、YまたはZのどちらか１つだけが-N=である）；
R1.1は、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリールまたは置換されていてもよいヘテロシクリルであり：
R1.2は、水素、ハロまたは置換されていてもよいヘテロアリールであり；
R1.3は、水素、ハロ、置換されていてもよいヘテロアリールまたはニトロである］
で表わされる請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
次の条件の１つ以上を満たしている請求項２に記載の化合物：
Xは-O-である；
YおよびZはいずれも-C=である；
R1.1はテトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、置換されていてもよいピロリジニル、置換されていてもよい3-オキソ-テトラヒドロ-ピロロ[1,2-c]オキサゾール-6-イル、置換されていてもよいモルホリニル、置換されていてもよいピペリジニル、置換されていてもよいピリジニルまたは置換されていてもよいフェニルである；
R1.2は水素またはフルオロである；および
R1.3はピリジニルまたはフルオロである。
【請求項４】
以下：
YおよびZはいずれも-C=であり；
R1.1はテトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、置換ピロリジニル、3-オキソ-テトラヒドロ-ピロロ[1,2-c]オキサゾール-6-イル、置換ピペリジニル、ピリジニルまたはヒドロキシ-低級アルキル-フェニルであり；
R1.2は水素であり；かつ
R1.3はフルオロである、
請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
Xが-O-である、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
R1.1が、さらなる低級アルコキシまたは低級アルコキシアルキル環置換基を有していてもよい1-アシル-ピロリジン-3-イル、1-アルコキシカルボニル-ピロリジン-3-イル、1-アミジノ-ピロリジン-3-イル、1-スルホニル-ピロリジン-3-イル、3-オキソ-テトラヒドロ-ピロロ[1,2-c]オキサゾール-6-イル、1-アシル-ピペリジン-3-イル、1-アルコキシカルボニル-ピペリジン-3-イル、1-アミジノ-ピペリジン-3-イルまたは1-スルホニル-ピペリジン-3-イルである請求項２に記載の化合物。
【請求項７】
R1.1が、さらなる低級アルコキシまたは低級アルコキシアルキル環置換基を有していてもよい1-アシル-ピロリジン-3-イル、1-アルコキシカルボニル-ピロリジン-3-イル、1-アミジノ-ピロリジン-3-イル、1-スルホニル-ピロリジン-3-イル、3-オキソ-テトラヒドロ-ピロロ[1,2-c]オキサゾール-6-イル、1-アシル-ピペリジン-3-イル、1-アルコキシカルボニル-ピペリジン-3-イル、1-アミジノ-ピペリジン-3-イルまたは1-スルホニル-ピペリジン-3-イルである請求項３に記載の化合物。
【請求項８】
R1.1が、さらなる低級アルコキシまたは低級アルコキシアルキル環置換基を有していてもよい1-アシル-ピロリジン-3-イル、1-アルコキシカルボニル-ピロリジン-3-イル、1-アミジノ-ピロリジン-3-イル、1-スルホニル-ピロリジン-3-イル、3-オキソ-テトラヒドロ-ピロロ[1,2-c]オキサゾール-6-イル、1-アシル-ピペリジン-3-イル、1-アルコキシカルボニル-ピペリジン-3-イル、1-アミジノ-ピペリジン-3-イルまたは1-スルホニル-ピペリジン-3-イルである請求項４に記載の化合物。
【請求項９】
R1.1が、さらなる低級アルコキシまたは低級アルコキシアルキル環置換基を有していてもよい1-アシル-ピロリジン-3-イル、1-アルコキシカルボニル-ピロリジン-3-イル、1-アミジノ-ピロリジン-3-イル、1-スルホニル-ピロリジン-3-イル、3-オキソ-テトラヒドロ-ピロロ[1,2-c]オキサゾール-6-イル、1-アシル-ピペリジン-3-イル、1-アルコキシカルボニル-ピペリジン-3-イル、1-アミジノ-ピペリジン-3-イルまたは1-スルホニル-ピペリジン-3-イルである請求項５に記載の化合物。
【請求項１０】
R1.1が、1-アセチル-ピペリジン-3-イル、1-メトキシアセチル-ピペリジン-3-イル、1-(アゼチジン-1-カルボニル)-ピペリジン-3-イル、1-メトキシカルボニル-ピペリジン-3-イル、1-エトキシカルボニル-ピペリジン-3-イル、1-ジメチルアミノカルボニル-ピペリジン-3-イル、1-メタンスルホニル-ピペリジン-3-イル、1-(エタン-2-スルホニル)-ピペリジン-3-イル、1-(プロパン-2-スルホニル)-ピペリジン-3-イル、1-(アゼチジン-1-イル-スルホニル)-ピペリジン-3-イル、1-ジメチルアミノスルホニル-ピペリジン-3-イル、1-(N1-アゼチジン-1-イル-N2-シアノ-アミジノ)-ピペリジン-3-イル、1-(N2-シアノ-N1,N1-ジメチルアミジノ)-ピペリジン-3-イル、1-アセチル-ピロリジン-3-イル、1-メトキシアセチル-ピロリジン-3-イル、1-(アゼチジン-1-カルボニル)-ピロリジン-3-イル、1-メトキシカルボニル-ピロリジン-3-イル、1-メトキシカルボニル-2-メトキシメチル-ピロリジン-4-イル、1-メタンスルホニル-ピロリジン-3-イル、1-(エタン-2-スルホニル)-ピロリジン-3-イル、1-(エタン-2-スルホニル)-4-メトキシ-ピロリジン-3-イル、1-(エタン-2-スルホニル)-5-メトキシメチル-ピロリジン-3-イル、1-(プロパン-2-スルホニル)-ピロリジン-3-イル、1-(アゼチジン-1-イル-スルホニル)-ピロリジン-3-イル、1-ジメチルアミノスルホニル-ピロリジン-3-イル、1-ジメチルアミノスルホニル-2-メトキシメチル-ピロリジン-4-イル、1-(N1-アゼチジン-1-イル-N2-シアノ-アミジノ)-ピロリジン-3-イル、1-(N2-シアノ-N1,N1-ジメチルアミジノ)-ピロリジン-3-イル、または3-オキソ-テトラヒドロ-ピロロ[1,2-c]オキサゾール-6-イルである請求項５に記載の化合物。
【請求項１１】
R1.1が、1-アシル-ピロリジン-3-イル、1-スルホニル-ピロリジン-3-イル、3-オキソ-テトラヒドロ-ピロロ[1,2-c]オキサゾール-6-イル、1-アルコキシカルボニル-ピペリジン-3-イルまたは1-スルホニル-ピペリジン-3-イルである請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
R1.1が、1-メトキシカルボニル-2-メトキシメチル-ピロリジン-4-イル、1-(エタン-2-スルホニル)-ピロリジン-3-イル、1-(エタン-2-スルホニル)-5-メトキシメチル-ピロリジン-3-イル、1-ジメチルアミノスルホニル-ピロリジン-3-イル、1-ジメチルアミノスルホニル-2-メトキシメチル-ピロリジン-4-イル、3-オキソ-テトラヒドロ-ピロロ[1,2-c]オキサゾール-6-イル、1-メトキシカルボニル-ピペリジン-3-イル、1-メタンスルホニル-ピペリジン-3-イル、または1-(エタン-2-スルホニル)-ピペリジン-3-イルである請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
R2が、置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよいヘテロアリールである請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１４】
R2が、置換されていてもよいフェニル、置換されていてもよいナフチル、置換されていてもよいピロリル、置換されていてもよいチアゾリル、置換されていてもよいイソオキサゾリル、置換されていてもよいピラゾリル、置換されていてもよいピリジニル、置換されていてもよいピラジニル、置換されていてもよいピリミジニル、または置換されていてもよいピリダジニルである請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】
R2が、次のもの：アセチル、低級アルキル、低級アルコキシ、低級アルコキシアルキル、低級アルコキシカルボニル、ヒドロキシ低級アルキル、アルコキシ低級アルキル、カルボキシ、ハロおよびトリフルオロメチルから選択される任意的置換基１個または２個を有している請求項１３に記載の化合物。
【請求項１６】
R2が、イソオキサゾール-3-イル、5-メチル-イソオキサゾール-3-イル、イソオキサゾール-5-イル、ピラゾール-3-イル、ピラジニル、置換フェニルまたは置換されていてもよいピリジニルである請求項１５に記載の化合物。
【請求項１７】
R2が、
低級アルキル、低級アルコキシ、ハロ、ヒドロキシおよびヒドロキシ低級アルキルから選択される置換基１個または２個を有しているフェニルであるか；または
アセチル、低級アルキル、低級アルコキシ、低級アルコキシアルキル、低級アルコキシカルボニル、カルボキシおよびトリフルオロメチルから選択される置換基を有していてもよいピリジン-2-イル、ピリジン-3-イルまたはピリジン-4-イルである、
請求項１６に記載の化合物。
【請求項１８】
R2が、p-置換されていてもよいピリジン-3-イルである請求項１７に記載の化合物。
【請求項１９】
R2が、次の群：アセチル、メチル、エチル、メトキシ、メトキシメチル、ヒドロキシ、ヒドロキシメチルおよびヒドロキシエチルの構成メンバーでp-置換されていてもよいピリジン-3-イルである請求項１８に記載の化合物。
【請求項２０】
R2が、ピリジン-3-イルまたは6-メチル-ピリジン-3-イルである請求項１９に記載の化合物。
【請求項２１】
R2が、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいヘテロアラルキルまたは置換されていてもよいヘテロシクリルである請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２２】
R2が、式 -W-R2.1［ここで：
WはC1〜C3直鎖または分岐鎖アルキレンであり；
R2.1はテトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、置換されていてもよいピロリジニル、置換されていてもよいモルホリニル、置換されていてもよいピペリジニル、置換されていてもよいピリジニルまたは置換されていてもよいフェニルである］
で表わされる請求項２１に記載の化合物。
【請求項２３】
Wが、メチレンであり；
R2.1が、テトラヒドロフラン-2-イル、テトラヒドロフラン-3-イル、N-アシル-ピロリジン-2-イル、N-アシル-モルホリン-3-イル、N-アシル-ピペリジン-3-イル、N-アシル-ピペリジン-4-イル、ピリジン-3-イル、ピリジン-4-イル、置換されていてもよいピペリジニル p-メトキシ-フェニルまたはp-フルオロ-フェニルである、
請求項２２に記載の化合物。
【請求項２４】
R2が、テトラヒドロフラン-2-イル、テトラヒドロフラン-3-イル、N-アシル-ピロリジン-2-イル、N-アシル-モルホリン-3-イル、N-アシル-ピペリジン-3-イル、N-アシル-ピペリジン-4-イルまたはシクロヘキシルである請求項２１に記載の化合物。
【請求項２５】
次の群：
1-[3-(1-アセチル-ピペリジン-3-イルオキシ)-5-フルオロ-フェニル]-3-(6-メトキシ-ピリジン-3-イル)-尿素；
1-[3-(1-アセチル-ピペリジン-3-イルオキシ)-5-フルオロ-フェニル]-3-ピリジン-3-イル-尿素；
1-[3-フルオロ-5-(1-メタンスルホニル-ピペリジン-3-イルオキシ)-フェニル]-3-ピリジン-3-イル-尿素；
1-[3-フルオロ-5-(3-ピリジン-3-イル-ウレイド)-フェノキシ]-ピペリジン-1-カルボン酸メチルエステル；
(R)-1-[3-(1-アセチル-ピペリジン-3-イルオキシ)-5-フルオロ-フェニル]-3-(6-メトキシ-ピリジン-3-イル)-尿素；
(R)-1-[3-(1-アセチル-ピペリジン-3-イルオキシ)-5-フルオロ-フェニル]-3-ピリジン-3-イル-尿素；
(R)-1-[3-フルオロ-5-(3-ピリジン-3-イル-ウレイド)-フェノキシ]-ピペリジン-1-カルボン酸メチルエステル；
(R)-1-[3-フルオロ-5-(3-ピリジン-3-イル-ウレイド)-フェノキシ]-ピペリジン-1-カルボン酸ジメチルアミド；
(R)-1-[3-フルオロ-5-(1-メタンスルホニル-ピペリジン-3-イルオキシ)-フェニル]-3-ピリジン-3-イル-尿素；
(R)-1-[3-(1-アセチル-ピペリジン-3-イルオキシ)-5-フルオロ-フェニル]-3-(6-メチル-ピリジン-3-イル)-尿素；
(R)-1-{3-フルオロ-5-[3-(6-メチル-ピリジン-3-イル)-ウレイド]-フェノキシ}-ピペリジン-1-カルボン酸メチルエステル；
(R)-1-{3-フルオロ-5-[3-(6-メチル-ピリジン-3-イル)-ウレイド]-フェノキシ}-ピペリジン-1-カルボン酸ジメチルアミド；
(R)-1-[3-フルオロ-5-(1-メタンスルホニル-ピペリジン-3-イルオキシ)-フェニル]-3-(6-メチル-ピリジン-3-イル)-尿素；
(R)-1-[3-フルオロ-5-(3-ピリジン-3-イル-ウレイド)-フェノキシ]-ピペリジン-1-カルボン酸エチルエステル；
(R)-1-[3-フルオロ-5-(3-ピリジン-3-イル-ウレイド)-フェノキシ]-ピペリジン-1-スルホン酸ジメチルアミド；
(R)-1-{3-フルオロ-5-[3-(6-メチル-ピリジン-3-イル)-ウレイド]-フェノキシ}-ピペリジン-1-スルホン酸ジメチルアミド；
(R)-1-{3-フルオロ-5-[1-(プロパン-2-スルホニル)-ピペリジン-3-イルオキシ]-フェニル}-3-ピリジン-3-イル-尿素；
(R)-1-{3-フルオロ-5-[1-(プロパン-2-スルホニル)-ピペリジン-3-イルオキシ]-フェニル}-3-(6-メチル-ピリジン-3-イル)-尿素；
(R)-1-[3-(1-エタンスルホニル-ピペリジン-3-イルオキシ)-5-フルオロ-フェニル]-3-ピリジン-3-イル-尿素；
(R)-1-[3-(1-エタンスルホニル-ピペリジン-3-イルオキシ)-5-フルオロ-フェニル]-3-(6-メチル-ピリジン-3-イル)-尿素；
(S)-3-[3-フルオロ-5-(ピリジン-3-イル-ウレイド)-フェノキシ]-ピペリジン-1-N,N-ジメチル-N-シアノ-カルボキサミジン；
(S)-3-[3-フルオロ-5-(2-メチル-ピリジン-5-イル-ウレイド)-フェノキシ]-ピペリジン-1-N,N-ジメチル-N-シアノ-カルボキサミジン；
(S)-1-[3-フルオロ-5-(3-ピリジン-3-イル-ウレイド)-フェノキシ]-ピペリジン-1-スルホン酸ジメチルアミド；
(S)-1-{3-フルオロ-5-[3-(6-メチル-ピリジン-3-イル)-ウレイド]-フェノキシ}-ピペリジン-1-スルホン酸ジメチルアミド；
(S)-1-[3-(1-エタンスルホニル-ピペリジン-3-イルオキシ)-5-フルオロ-フェニル]-3-ピリジン-3-イル-尿素；
(S)-1-{3-フルオロ-5-[1-(プロパン-2-スルホニル)-ピペリジン-3-イルオキシ]-フェニル}-3-ピリジン-3-イル-尿素；
(S)-1-[3-フルオロ-5-(3-ピリジン-3-イル-ウレイド)-フェノキシ]-ピペリジン-1-カルボン酸メチルエステル；
(S)-1-[3-フルオロ-5-(3-ピリジン-3-イル-ウレイド)-フェノキシ]-ピペリジン-1-カルボン酸エチルエステル；
(S)-1-[3-(1-エタンスルホニル-ピペリジン-3-イルオキシ)-5-フルオロ-フェニル]-3-(6-メチル-ピリジン-3-イル)-尿素；
(S)-1-{3-フルオロ-5-[1-(プロパン-2-スルホニル)-ピペリジン-3-イルオキシ]-フェニル}-3-(6-メチル-ピリジン-3-イル)-尿素；
(S)-1-{3-フルオロ-5-[3-(6-メチル-ピリジン-3-イル)-ウレイド]-フェノキシ}-ピペリジン-1-カルボン酸メチルエステル；
(S)-1-{3-フルオロ-5-[3-(6-メチル-ピリジン-3-イル)-ウレイド]-フェノキシ}-ピペリジン-1-カルボン酸エチルエステル；および
(S)-1-[3-フルオロ-5-(1-メタンスルホニル-ピペリジン-3-イルオキシ)-フェニル]-3-ピリジン-3-イル-尿素；
から選択される化合物、またはその単一立体異性体、立体異性体混合物、医薬的に許容される塩、溶媒和物もしくは医薬的に許容される塩の溶媒和物。
【請求項２６】
次の群：
(S)-3-{3-フルオロ-5-[3-(6-メチル-ピリジン-3-イル)-ウレイド]-フェノキシ}-ピロリジン-1-スルホン酸ジメチルアミド；
(R)-3-{3-フルオロ-5-[3-(6-メチル-ピリジン-3-イル)-ウレイド]-フェノキシ}-ピロリジン-1-スルホン酸ジメチルアミド；
(S)-3-[3-フルオロ-5-(2-メチル-ピリジン-5-イル-ウレイド)-フェノキシ]-ピロリジン-1-N,N-ジメチル-N-シアノ-カルボキサミジン；
(R)-3-[3-フルオロ-5-(2-メチル-ピリジン-5-イル-ウレイド)-フェノキシ]-ピロリジン-1-N,N-ジメチル-N-シアノ-カルボキサミジン；
(S)-3-[3-フルオロ-5-(3-ピリジン-3-イル-ウレイド)-フェノキシ]-ピロリジン-1-スルホン酸ジメチルアミド；
(S)-3-[3-フルオロ-5-(ピリジン-2-イル-ウレイド)-フェノキシ]-ピロリジン-1-N,N-ジメチル-N-シアノ-カルボキサミジン；
(R)-3-[3-フルオロ-5-(3-ピリジン-3-イル-ウレイド)-フェノキシ]-ピロリジン-1-スルホン酸ジメチルアミド；
(R)-3-[3-フルオロ-5-(ピリジン-2-イル-ウレイド)-フェノキシ]-ピロリジン-1-N,N-ジメチル-N-シアノ-カルボキサミジン；
(S)-3-[3-フルオロ-5-(3-ピリジン-3-イル-ウレイド)-フェノキシ]-ピロリジン-1-カルボン酸メチルエステル；
(S)-3-{3-フルオロ-5-[3-(6-メチル-ピリジン-3-イル)-ウレイド]-フェノキシ}-ピロリジン-1-カルボン酸メチルエステル；
(R)-3-{3-フルオロ-5-[3-(6-メチル-ピリジン-3-イル)-ウレイド]-フェノキシ}-ピロリジン-1-カルボン酸メチルエステル；
(R)-3-[3-フルオロ-5-(3-ピリジン-3-イル-ウレイド)-フェノキシ]-ピロリジン-1-カルボン酸メチルエステル；
(S)-1-{3-フルオロ-5-[1-(プロパン-2-スルホニル)-ピロリジン-3-イルオキシ]-フェニル}-3-ピリジン-3-イル-尿素；
(S)-1-{3-フルオロ-5-[1-(プロパン-2-スルホニル)-ピロリジン-3-イルオキシ]-フェニル}-3-(6-メチル-ピリジン-3-イル)-尿素；
(S)-1-{3-フルオロ-5-[1-(エタン-2-スルホニル)-ピロリジン-3-イルオキシ]-フェニル}-3-ピリジン-3-イル-尿素；
(S)-1-{3-フルオロ-5-[1-(エタン-2-スルホニル)-ピロリジン-3-イルオキシ]-フェニル}-3-(6-メチル-ピリジン-3-イル)-尿素；
(R)-1-{3-フルオロ-5-[1-(エタン-2-スルホニル)-ピロリジン-3-イルオキシ]-フェニル}-3-ピリジン-3-イル-尿素；
(S)-1-{3-フルオロ-5-[1-(メタン-2-スルホニル)-ピロリジン-3-イルオキシ]-フェニル}-3-(6-メチル-ピリジン-3-イル)-尿素；
(R)-1-{3-フルオロ-5-[1-(エタン-2-スルホニル)-ピロリジン-3-イルオキシ]-フェニル}-3-(6-メチル-ピリジン-3-イル)-尿素； 
(R)-1-{3-フルオロ-5-[1-(プロパン-2-スルホニル)-ピロリジン-3-イルオキシ]-フェニル}-3-(6-メチル-ピリジン-3-イル)-尿素；
(S)-4-{3-フルオロ-5-[3-(6-メチル-ピリジン-3-イル)-ウレイド]-フェノキシ}-[(S)-2-メトキシメチル]-ピロリジン-1-スルホン酸ジメチルアミド；
(S)-4-{3-フルオロ-5-[3-(6-メチル-ピリジン-3-イル)-ウレイド]-フェノキシ}-[(S)-2-メトキシメチル]-ピロリジン-1-カルボン酸メチルエステル；
(R)-1-{3-(1-エタンスルホニル-[(R)-4-メトキシ]-ピロリジン-3-イルオキシ)-5-フルオロ-フェニル}-3-(6-メチル-ピリジン-3-イル)-尿素；
(R)-1-{3-(1-エタンスルホニル-[(S)-5-メトキシメチル]-ピロリジン-3-イルオキシ)-5-フルオロ-フェニル}-3-ピリジン-3-イル-尿素；
(R)-1-{3-(1-エタンスルホニル-[(S)-5-メトキシメチル]-ピロリジン-3-イルオキシ)-5-フルオロ-フェニル}-3-(6-メチル-ピリジン-3-イル)-尿素；
1-[3-フルオロ-5-(R)-(3-オキソ-(S)-テトラヒドロ-ピロロ[1,2-c]オキサゾール-6-イルオキシ)-フェニル]-3-ピリジン-3-イル-尿素；および
1-[3-フルオロ-5-(R)-(3-オキソ-(S)-テトラヒドロ-ピロロ[1,2-c]オキサゾール-6-イルオキシ)-フェニル]-3-(6-メチル-ピリジン-3-イル)-尿素；
から選択される化合物、またはその単一立体異性体、立体異性体混合物、医薬的に許容される塩、溶媒和物もしくは医薬的に許容される塩の溶媒和物。
【請求項２７】
次の群：
(S)-1-[3-(1-エタンスルホニル-ピペリジン-3-イルオキシ)-5-フルオロ-フェニル]-3-(6-メチル-ピリジン-3-イル)-尿素；
(S)-1-{3-フルオロ-5-[3-(6-メチル-ピリジン-3-イル)-ウレイド]-フェノキシ}-ピペリジン-1-カルボン酸メチルエステル；
(S)-1-[3-フルオロ-5-(1-メタンスルホニル-ピペリジン-3-イルオキシ)-フェニル]-3-ピリジン-3-イル-尿素；
(R)-3-[3-フルオロ-5-(3-ピリジン-3-イル-ウレイド)-フェノキシ]-ピロリジン-1-スルホン酸ジメチルアミド；
(R)-1-{3-フルオロ-5-[1-(エタン-2-スルホニル)-ピロリジン-3-イルオキシ]-フェニル}-3-(6-メチル-ピリジン-3-イル)-尿素；
(S)-4-{3-フルオロ-5-[3-(6-メチル-ピリジン-3-イル)-ウレイド]-フェノキシ}-[(S)-2-メトキシメチル]-ピロリジン-1-スルホン酸ジメチルアミド；
(S)-4-{3-フルオロ-5-[3-(6-メチル-ピリジン-3-イル)-ウレイド]-フェノキシ}-[(S)-2-メトキシメチル]-ピロリジン-1-カルボン酸メチルエステル；
(R)-1-{3-(1-エタンスルホニル-[(S)-5-メトキシメチル]-ピロリジン-3-イルオキシ)-5-フルオロ-フェニル}-3-ピリジン-3-イル-尿素；
1-[3-フルオロ-5-(R)-(3-オキソ-(S)-テトラヒドロ-ピロロ[1,2-c]オキサゾール-6-イルオキシ)-フェニル]-3-ピリジン-3-イル-尿素；および
1-[3-フルオロ-5-(R)-(3-オキソ-(S)-テトラヒドロ-ピロロ[1,2-c]オキサゾール-6-イルオキシ)-フェニル]-3-(6-メチル-ピリジン-3-イル)-尿素；
から選択される化合物、またはその単一立体異性体、立体異性体混合物、医薬的に許容される塩、溶媒和物もしくは医薬的に許容される塩の溶媒和物。
【請求項２８】
心不全の治療のための医薬の製造における、請求項１〜２７のいずれか１項に記載の化合物、単一立体異性体、立体異性体混合物、医薬的に許容される塩、溶媒和物、または、医薬的に許容される塩の溶媒和物の使用。
【請求項２９】
医薬的に許容される賦形剤、および請求項１〜２７のいずれか１項に記載の化合物、単一立体異性体、立体異性体混合物、医薬的に許容される塩、溶媒和物、または医薬的に許容される塩の溶媒和物の治療的に有効な量を含む医薬製剤。