【手続補正書】
【提出日】平成17年6月8日(2005.6.8)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
2005511487.tif 000001
（式中、
ＸとＹは同一又は異なって、ヘテロ原子から選択され；
【化２】
2005511487.tif 000002
は、ヘテロ原子ＸとＹに依存して二重又は単結合であり；
Ｒ１〜Ｒ５は同一又は異なって、水素又は非有害置換基から選択され；そして
Ｒ６とＲ７は同一又は異なって、水素及び非有害置換基から選択されるか、又は、二重結合が存在するとき、Ｒ６とＲ７の一方は存在しない）
の化合物、その医薬として許容できる塩又は誘導体、プロドラッグ、互変異性体及び／又は異性体を含む、微生物感染の治療及び／又は予防用の医薬。
【請求項２】
微生物感染が、細菌感染、真菌感染、酵母感染、プロトゾア感染、又はウイルス感染である、請求項１に記載の医薬。
【請求項３】
細菌感染が、グラム陽性又はグラム陰性細菌によって引き起こされる、請求項２に記載の医薬。
【請求項４】
グラム陽性又はグラム陰性細菌が、Ｓｔａｐｈｙｌｏｃｏｃｃｕｓ  ａｕｒｅｕｓ、Ｅｎｔｅｒｏｃｏｃｃｕｓ  ｆｅｃａｌｉｓ、Ｋｌｅｂｓｉｅｌｌａ  ｐｎｅｕｍｏｎｉａ、Ｓａｌｍｏｎｅｌｌａ  ｔｙｐｈｉｍｕｒｉｕｍ又はｐｓｅｕｄｏｔｕｂｅｒｃｕｌｏｓｉｓ、Ａｃｉｎｅｔｏｂａｃｔｅｒｉａ、Ｐｓｅｕｄｏｍｏｎａｓ  ａｅｒｕｇｉｎｏｓａ、Ｃｌｏｓｔｒｉｄｉｕｍ  ｐｅｒｆｒｉｎｇｅｎｓ、Ｃｌｏｓｔｒｉｄｉｕｍ  ｄｉｆｆｉｃｉｌｅ、Ｃａｍｐｙｌｏｂａｃｔｅｒ  ｊｅｊｕｎｉ、或いはＢａｃｔｅｒｏｉｄｅｓ  ｆｒａｇｉｌｉｓである、請求項３に記載の医薬。
【請求項５】
真菌又は酵母感染が、Ｔｒｉｃｈｏｐｈｙｔｏｎ  ｉｎｔｅｒｄｉｇｉｔａｌｅ、Ａｓｐｅｒｇｉｌｌｕｓ  ｆｕｍｉｇａｔｕｓ、又はＣａｎｄｉｄａ  ａｌｂｉｃａｎｓである、請求項２に記載の医薬。
【請求項６】
プロトゾア感染が、Ｐｌａｓｍｏｄｉｕｍ  ｆａｌｃｉｐａｒｕｍ又はＴｒｉｃｈｏｍｏｎａｓ  ｖａｇｉｎａｌｉｓである、請求項２に記載の医薬。
【請求項７】
微生物感染が、細菌又は真菌の創傷感染、粘膜感染、腸管感染、敗血状態、肺炎、トラコーマ、オルニトーシス、トリコモナス症、又はサルモネラ症である、請求項１〜６のいずれか１項に記載の医薬。
【請求項８】
ＸとＹが同一又は異なって、Ｏ及びＮから選択される、請求項１〜７のいずれか１項に記載の医薬。
【請求項９】
ＸとＹが両方ともＯである、請求項８に記載の医薬。
【請求項１０】
Ｒ１とＲ２が同一又は異なって、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、又は置換されていてもよいＣ１−６アルキルから選択される、請求項１〜９のいずれか１項に記載の医薬。
【請求項１１】
Ｒ３〜Ｒ５が同一又は異なって、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、ニトロ、Ｃ１−６アルコキシ、又は置換されていてもよいＣ１−６アルキルから選択される、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の医薬。
【請求項１２】
ハロゲンが、塩素又は臭素である、請求項１０又は１１に記載の医薬。
【請求項１３】
式Ｉの化合物が、Ｅ異性体の形態である、請求項１〜１２のいずれか１項に記載の医薬。
【請求項１４】
Ｘ、Ｙ、
【化３】
2005511487.tif 000003
Ｒ６、Ｒ７が請求項１に記載の通りであり；Ｒ１とＲ２は同一又は異なって、水素、ヒドロキシ、Ｃｌ、Ｂｒ、及びＣ１−４アルキルから選択され；Ｒ３〜Ｒ５は同一又は異なって、水素、ヒドロキシ、Ｃｌ、Ｂｒ、ニトロ、Ｃ１−４アルコキシ、又はＣ１−４アルキルから選択される、請求項１〜１３のいずれか１項に記載の医薬。
【請求項１５】
ＸとＹがＯ、Ｒ１がメチル、Ｒ２とＲ３が水素
（３，４−メチレンジオキシ−β−メチル−β−ニトロスチレン）
【化４】
2005511487.tif 000004
ＸとＹがＯ、Ｒ１〜Ｒ３が水素
（３，４−メチレンジオキシ−β−ニトロスチレン）
【化５】
2005511487.tif 000005
ＸがＮ、ＹがＮＨ、Ｒ１がメチル、Ｒ２とＲ３が水素
（ベンズイミダゾール−５−β−ニトロプロピレン）
【化６】
2005511487.tif 000006
ＸがＮ、ＹがＮＨ、Ｒ１が水素、Ｒ２がメチル、Ｒ３が存在しない
（２−メチルベンズイミダゾール−５−β−ニトロエチレン）
【化７】
2005511487.tif 000007
ＸがＯ、ＹがＮ、Ｒ１とＲ２が水素、Ｒ３が存在しない
（ベンズオキサゾール−５−β−ニトロエチレン）
【化８】
2005511487.tif 000008
ＸがＮ、ＹがＯ、Ｒ１とＲ２がメチル、Ｒ３が存在しない
（２−メチルベンズオキサゾール−５−β−ニトロプロピレン）
【化９】
2005511487.tif 000009
のいずれかである、請求項２〜１４のいずれか１項に記載の医薬。
【請求項１６】
請求項１に記載の式Ｉの化合物を含む、放射線防御剤。
【請求項１７】
放射線がイオン化放射線である、請求項１６に記載の放射線防御剤。
【請求項１８】
被験体の腫瘍個所を放射線源に曝す癌放射線治療で使用するためのものである、請求項１６に記載の放射線防御剤。
【請求項１９】
式Ｉａ：
【化１０】
2005511487.tif 000010
（式中、
Ｘ、Ｙ、
【化１１】
2005511487.tif 000011
Ｒ１〜Ｒ７は、請求項１の式Ｉに記載の通りである、
但し、
（ｉ）ＸとＹの両方がＯであり、Ｒ２〜Ｒ７が水素であるとき、Ｒ１は、水素、Ｃ１−４アルキル、ＣＯ２Ｅｔ、
【化１１ａ】
2005511487.tif 000012
又はＣＨ２ＣＯ２Ｒ８
（式中、Ｒ８は、１個以上のハロゲンで置換されていてもよいＣ１−１２アルキル又はフェニル）ではない；
（ｉｉ）ＸとＹの両方がＯであるとき、Ｒ１〜Ｒ７は水素ではない；
（ｉｉｉ）Ｒ２、Ｒ６、Ｒ７が水素であり、Ｒ３、Ｒ４、又はＲ５の１つがメチルであり、ＸとＹがＯであるとき、Ｒ１はメチルではない；
（ｉｖ）Ｒ２、Ｒ３、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７が水素であり、Ｒ４がＯＣＨ３であり、ＸとＹがＯであるとき、Ｒ１は、Ｈ、ＣＨ３又はＣＨ２ＣＨ３ではない；
（ｖ）Ｒ１〜Ｒ５がＨであり、ＸとＹがＯのとき、Ｒ６とＲ７の少なくとも一方は、メチルではない；
（ｖｉ）Ｒ２、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７がＨであり、Ｒ３がＯＣＨ３であり、ＸとＹがＯであるとき、Ｒ１はＣＨ３ではない；及び
（ｖｉｉ）Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７がＨであり、ＸとＹがＯであるとき、Ｒ４はＯＣＨ３ではない）
の化合物。
【請求項２０】
請求項１９に記載の式Ｉａの化合物の製造方法であって、式ＩＩ：
【化１２】
2005511487.tif 000013
（式中、
Ｘ、Ｙ、
【化１３】
2005511487.tif 000014
Ｒ３〜Ｒ７は請求項１９の式Ｉａに記載の通りである）
の化合物を、式ＩＩＩ：
Ｒ１Ｒ２ＣＨＮＯ２
ＩＩＩ
（式中、Ｒ１とＲ２は請求項１９の式Ｉａに記載の通りである）
の化合物と縮合させることを含む、方法。
【請求項２１】
請求項１９に記載の式Ｉａの化合物の製造方法であって、式ＩＶ：
【化１４】
2005511487.tif 000015
（式中、
Ｘ、Ｙ、
【化１５】
2005511487.tif 000016
Ｒ１〜Ｒ７は請求項１９の式Ｉａに記載の通りである）
の化合物を、Ｃ（ＮＯ３）４と反応させることを含む、方法。
【請求項２２】
触媒の存在下で行う、請求項２０又は２１に記載の方法。
【請求項２３】
医薬として又は獣医学的に許容できる担体と一緒に、請求項１９に記載の式Ｉａの化合物を含む、医薬又は獣医学用組成物。
【請求項２４】
局所、経口、又は非経口の組成物である、請求項２３に記載の組成物。
【請求項２５】
医薬として又は獣医学的に許容できる担体が、有機溶媒である、請求項２３又は２４に記載の組成物。
【請求項２６】
有機溶媒が、アセトン、ベンゼン、アセトニトリル、ＤＭＳＯ、又はアルコールである、請求項２５に記載の組成物。
【請求項２７】
請求項１９に記載の式Ｉａの化合物を含む、微生物感染の治療及び／又は予防用の医薬。
【請求項２８】
請求項１９に記載の式Ｉａの化合物を含む、放射線防御剤。
【請求項２９】
微生物感染の治療及び／又は予防用の医薬の製造における又は放射線防御剤としての、請求項１に記載の式Ｉの化合物又は請求項１９に記載の式Ｉａの化合物の使用。