【手続補正書】
【提出日】平成18年3月10日(2006.3.10)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
構造式Ｉ
【化１】
2005532361.tif 000001
［式中、Ｒ１はＲ、Ｒ８、（ＣＨ２）ｎＯＲ、（ＣＨ２）ｎＯＲ８、ＣＯＯＲ、ＣＯＯＲ８、（ＣＨ２）ｎＮ（Ｒ）２、（ＣＨ２）ｎＮ（Ｒ）（Ｒ８）、（ＣＨ２）ｎＮ＋（Ｒ）３、（ＣＨ２）ｎＮＲＣＯＲ、（ＣＨ２）ｎＮ（Ｒ８）ＣＯ２Ｒ、（ＣＨ２）ｎＮ（Ｒ８）ＣＯＲ、（ＣＨ２）ｎＮＲＣＯ２Ｒ、ＳＯ２Ｒ、ＳＯ２Ｎ（Ｒ）２、（ＣＨ２）ｎＣＯＮ（Ｒ）２、ＣＯＮＲＲ８、ＣＯＮＨＣ（Ｒ）３、ＣＯＲ、ＣＯＲ８、ＣＯＮ（Ｒ８）２、ニトロ、シアノまたはハロゲンを表し（アルキルまたはアルコキシはＲａの１〜３個の基で場合によって置換されている）、
ＺはＣＨ２、ＣＯ、ＣＨＣＯ２ＲまたはＳＯ２を表し、
Ａｒは、Ｒａの１〜３個の基でオルト位が置換されている（ＣＨ２）ｎＣ６〜１０アリール、またはＲａの１〜３個の基で場合によって置換されている、チエニル、ピリジル、ピロリル、インドリル、ベンゾフラニル及びチエノ[２、３−ｂ]チエニルからなる群より選択されるヘテロアリールを表わし、
Ｒａはフルオロで場合によって置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｉ、Ｂｒ、ＯＨ、（ＣＨ２）ｎＮＲ２、（ＣＨ２）ｎＮＲＲ８、ＣＮ、−ＣＦ３、−ＣＯＲ、−ＣＯＲ８、−ＣＯＮＲＲ８、−ＣＯＮＲ２、−（ＣＨ２）ｎＣＯＯＲ、−（ＣＨ２）ｎＮＨＣＯＲ８、−（ＣＨ２）ｎＮＨＣＯＯＲ、−ＳＯ２ＮＲ２、−ＳｉＲ３、−（ＣＨ２）ｎＯＲ８、−Ｏ（ＣＨ２）ｎＯＲ、−（ＣＨ２）ｎＯ（ＣＨ２）ｎＯＲ、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ８、−Ｃ（ＮＨ）ＮＨ２、Ｒ８を表し、
Ｒは水素、フルオロで場合によって置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜６アルケニルまたはＣ２〜６アルキニルを表し、
Ｒ８は（ＣＨ２）ｎＣ３〜８シクロアルキル、（ＣＨ２）ｎＣ６〜１０アリールを表し（前記複素環、アリールまたはへテロアリールはＲｂの１〜３個の基で場合によって置換されている）、
ＲｂはＦ、Ｃｌ、Ｉ、ＢｒまたはＣ１〜６アルキル、
ｎは０〜３であり、
ｍは０〜２である］
の化合物またはその製薬上許容できる塩、エナンチオマー、ジアステオマーもしくは混合物。
【請求項２】
ＺがＣＨ２である請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
ＺがＣＯである請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
ＡがＲａの１〜３個の基でオルト位で置換されており、ＺがＣＯまたはＣＨ２である請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ａｒが、Ｒａの１〜３個の基で場合によって置換されている、チエニル、ピリジル、ピロリル、インドリル、ベンゾフラニル及びチエノ[２、３−ｂ]チエニルからなる群より選択されるヘテロアリールであり、ＺがＣＯまたはＣＨ２である請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
１−［１−［１−（３−テノイル）ピペリジン−４−イル］ピペリジン−４−イル］−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−オン；
１−［１−［１−（２−メトキシニコチノイル）ピペリジン−４−イル］ピペリジン−４−イル］−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−オン；
１−［１−［１−［２−（メトキシカルボニル）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル］ピペリジン−４−イル］−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−オン；
１−［１−［１−（４−メトキシ−３−テノイル）ピペリジン−４−イル］ピペリジン−４−イル］−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−オン；
１−［１−［１−［（１−メチル−２−ピロリル）カルボニル］ピペリジン−４−イル］ピペリジン−４−イル］−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−オン；
１−［１−［１−［（３−インドリル）カルボニル］ピペリジン−４−イル］ピペリジン−４−イル］−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−オン；
１−［１−［１−（２−メチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］ピペリジン−４−イル］−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−オン；
１−［１−［１−［２−（メチルチオ）ニコチノイル］ピペリジン−４−イル］ピペリジン−４−イル］−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−オン；
１−［１−［１−［２−（メチルチオ）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル］ピペリジン−４−イル］−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−オン；
１−［１−［１−［（１，２−ジヒドロ−１−ベンゾフラン−７−イル）カルボニル］ピペリジン−４−イル］ピペリジン−４−イル］−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−オン；
１−［１−［１−（３−クロロ−２−テノイル）ピペリジン−４−イル］ピペリジン−４−イル］−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−オン；
１−［１−［１−（２−エチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］ピペリジン−４−イル］−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−オン；
１−［１−［１−［２−（フェノキシメチル）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル］ピペリジン−４−イル］−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−オン；
１−［１−［１−（３−エトキシ−２−テノイル）ピペリジン−４−イル］ピペリジン−４−イル］−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−オン；
１−［１−［１−（３−メトキシ−２−テノイル）ピペリジン−４−イル］ピペリジン−４−イル］−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−オン；
１−［１−［１−（２−メチルベンジル）ピペリジン−４−イル］ピペリジン−４−イル］−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−オン；
１−［１−［１−（２，６−ジメチルベンジル）ピペリジン−４−イル］ピペリジン−４−イル］−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−オン；
１−［１−［１−（２−クロロベンジル）ピペリジン−４−イル］ピペリジン−４−イル］−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−オン；
１−［１−［１−［２−（トリフルオロメチル）ベンジル］ピペリジン−４−イル］ピペリジン−４−イル］−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−オン；
１−［１−［１−（２−チエニルメチル）ピペリジン−４−イル］ピペリジン−４−イル］−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−オン；
１−［１−［１−［２−（メチルチオ）ベンジル］ピペリジン−４−イル］ピペリジン−４−イル］−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−オン；
１−［１−［１−（２−ブロモベンジル）ピペリジン−４−イル］ピペリジン−４−イル］−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−オン；
１−［１−［１−（２−ヒドロキシベンジル）ピペリジン−４−イル］ピペリジン−４−イル］−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−オン；
１−［１−［１−（２−ヨードベンジル）ピペリジン−４−イル］ピペリジン−４−イル］−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−オン；
１−［１−［１−［（３−メチル−２−チエニル）メチル］ピペリジン−４−イル］ピペリジン−４−イル］−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−オン；
１−［１−［１−［（５−メチル−２−チエニル）メチル］ピペリジン−４−イル］ピペリジン−４−イル］−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−オン；
１−［１−［１−［（３−ブロモ−２−チエニル）メチル］ピペリジン−４−イル］ピペリジン−４−イル］−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−オン；
１−［１−［１−［２−（メトキシカルボニル）ベンジル］ピペリジン−４−イル］ピペリジン−４−イル］−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−オン；
１−［１−［１−［（チエノ［２，３−ｂ］チエン−２−イル）メチル］ピペリジン−４−イル］ピペリジン−４−イル］−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−オン；
１−［１−［１−［（３−クロロ−２−チエニル）メチル］ピペリジン−４−イル］ピペリジン−４−イル］−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−オン；または
１−［１−［１−（２−エチルベンジル）ピペリジン−４−イル］ピペリジン−４−イル］−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−オン
である化合物またはその製薬上許容できる塩、エナンチオマー、ジアステオマーもしくは混合物。
【請求項７】
構造式Ｉ
【化２】
2005532361.tif 000002
［式中、Ｒ１はＲ、Ｒ８、（ＣＨ２）ｎＯＲ、（ＣＨ２）ｎＯＲ８、ＣＯＯＲ、ＣＯＯＲ８、（ＣＨ２）ｎＮ（Ｒ）２、（ＣＨ２）ｎＮ（Ｒ）（Ｒ８）、（ＣＨ２）ｎＮ＋（Ｒ）３、（ＣＨ２）ｎＮＲＣＯＲ、（ＣＨ２）ｎＮ（Ｒ８）ＣＯ２Ｒ、（ＣＨ２）ｎＮ（Ｒ８）ＣＯＲ、（ＣＨ２）ｎＮＲＣＯ２Ｒ、ＳＯ２Ｒ、ＳＯ２Ｎ（Ｒ）２、（ＣＨ２）ｎＣＯＮ（Ｒ）２、ＣＯＮＲＲ８、ＣＯＮＨＣ（Ｒ）３、ＣＯＲ、ＣＯＲ８、ＣＯＮ（Ｒ８）２、ニトロ、シアノまたはハロゲンを表し（アルキルまたはアルコキシはＲａの１〜３個の基で場合によって置換されている）、
ＺはＣＨ２、ＣＯ、ＣＨＣＯ２ＲまたはＳＯ２を表し、
Ａｒは（ＣＨ２）ｎ５〜１１複素環基、（ＣＨ２）ｎＣ５〜１０へテロアリールまたは（ＣＨ２）ｎＣ６〜１０アリールを表し（前記複素環、アリールまたはへテロアリールはＲａの１〜３個の基で場合によって置換されている）、
Ｒａはフルオロで場合によって置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｆ、Ｃｌ、Ｉ、Ｂｒ、（ＣＨ２）ｎＮＲ２、（ＣＨ２）ｎＮＲＲ８、ＮＯ２、ＣＮ、−ＣＦ３、−ＣＯＲ、−ＣＯＲ８、−ＣＯＮＲＲ８、−ＣＯＮＲ２、−（ＣＨ２）ｎＣＯＯＲ、−（ＣＨ２）ｎＮＨＣＯＲ、−（ＣＨ２）ｎＮＨＣＯＲ８、−（ＣＨ２）ｎＮＨＣＯＯＲ、−ＳＯ２ＮＲ２、−ＳｉＲ３、−（ＣＨ２）ｎＯＲ、−（ＣＨ２）ｎＯＲ８、−Ｏ（ＣＨ２）ｎＯＲ、−（ＣＨ２）ｎＯ（ＣＨ２）ｎＯＲ、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ８、−Ｃ（ＮＨ）ＮＨ２、Ｒ８を表し、
Ｒは水素、フルオロで場合によって置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜６アルケニルまたはＣ２〜６アルキニルを表し、
Ｒ８は（ＣＨ２）ｎＣ３〜８シクロアルキル、（ＣＨ２）ｎＣ５〜１１複素環、（ＣＨ２）ｎＣ５〜１０ヘテロアリール、（ＣＨ２）ｎＣ６〜１０アリールを表し（前記複素環、アリールまたはへテロアリールはＲｂの１〜３個の基で場合によって置換されている）、
ＲｂはＦ、Ｃｌ、Ｉ、ＢｒまたはＣ１〜６アルキルを表し、
ｎは０〜３であり、
ｍは０〜２である］
の化合物またはその製薬上許容できる塩、エナンチオマー、ジアステオマーもしくは混合物を含む高眼圧症または緑内障を治療するための医薬組成物。
【請求項８】
式Ｉの化合物を液剤または懸濁剤中の局所製剤として適用するための、請求項７に記載の医薬組成物。
【請求項９】
化合物が
１−［１−［１−（３−テノイル）ピペリジン−４−イル］ピペリジン−４−イル］−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−オン；
１−［１−［１−（２−メトキシニコチノイル）ピペリジン−４−イル］ピペリジン−４−イル］−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−オン；
１−［１−［１−［２−（メトキシカルボニル）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル］ピペリジン−４−イル］−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−オン；
１−［１−［１−（２−メトキシベンゾイル）ピペリジン−４−イル］ピペリジン−４−イル］−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−オン；
１−［１−［１−（４−メトキシ−３−テノイル）ピペリジン−４−イル］ピペリジン−４−イル］−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−オン；
１−［１−［１−［（１−メチル−２−ピロリル）カルボニル］ピペリジン−４−イル］ピペリジン−４−イル］−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−オン；
１−［１−［１−［（３−インドリル）カルボニル］ピペリジン−４−イル］ピペリジン−４−イル］−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−オン；
１−［１−［１−（２−メチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］ピペリジン−４−イル］−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−オン；
１−［１−［１−［２−（メチルチオ）ニコチノイル］ピペリジン−４−イル］ピペリジン−４−イル］−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−オン；
１−［１−［１−［２−（メチルチオ）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル］ピペリジン−４−イル］−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−オン；
１−［１−［１−［（１，２−ジヒドロ−１−ベンゾフラン−７−イル）カルボニル］ピペリジン−４−イル］ピペリジン−４−イル］−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−オン；
１−［１−［１−（３−クロロ−２−テノイル）ピペリジン−４−イル］ピペリジン−４−イル］−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−オン；
１−［１−［１−（２−エチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］ピペリジン−４−イル］−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−オン；
１−［１−［１−［２−（フェノキシメチル）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル］ピペリジン−４−イル］−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−オン；
１−［１−［１−（３−エトキシ−２−テノイル）ピペリジン−４−イル］ピペリジン−４−イル］−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−オン；
１−［１−［１−（３−メトキシ−２−テノイル）ピペリジン−４−イル］ピペリジン−４−イル］−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−オン；
１−［１−［１−（２−メチルベンジル）ピペリジン−４−イル］ピペリジン−４−イル］−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−オン；
１−［１−［１−（２，６−ジメチルベンジル）ピペリジン−４−イル］ピペリジン−４−イル］−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−オン；
１−［１−［１−（２−クロロベンジル）ピペリジン−４−イル］ピペリジン−４−イル］−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−オン；
１−［１−［１−［２−（トリフルオロメチル）ベンジル］ピペリジン−４−イル］ピペリジン−４−イル］−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−オン；
１−［１−［１−（２−チエニルメチル）ピペリジン−４−イル］ピペリジン−４−イル］−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−オン；
１−［１−［１−［２−（メチルチオ）ベンジル］ピペリジン−４−イル］ピペリジン−４−イル］−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−オン；
１−［１−［１−（２−ブロモベンジル）ピペリジン−４−イル］ピペリジン−４−イル］−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−オン；
１−［１−［１−（２−ヒドロキシベンジル）ピペリジン−４−イル］ピペリジン−４−イル］−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−オン；
１−［１−［１−（２−ヨードベンジル）ピペリジン−４−イル］ピペリジン−４−イル］−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−オン；
１−［１−［１−［（３−メチル−２−チエニル）メチル］ピペリジン−４−イル］ピペリジン−４−イル］−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−オン；
１−［１−［１−［（５−メチル−２−チエニル）メチル］ピペリジン−４−イル］ピペリジン−４−イル］−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−オン；
１−［１−［１−［（３−ブロモ−２−チエニル）メチル］ピペリジン−４−イル］ピペリジン−４−イル］−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−オン；
１−［１−［１−［２−（メトキシカルボニル）ベンジル］ピペリジン−４−イル］ピペリジン−４−イル］−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−オン；
１−［１−［１−［（チエノ［２，３−ｂ］チエン−２−イル）メチル］ピペリジン−４−イル］ピペリジン−４−イル］−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−オン；
１−［１−［１−［（３−クロロ−２−チエニル）メチル］ピペリジン−４−イル］ピペリジン−４−イル］−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−オン；
１−［１−［１−（２−エチルベンジル）ピペリジン−４−イル］ピペリジン−４−イル］−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−オン；
１−［１−［１−（３−メチル−２−フロイル）ピペリジン−４−イル］ピペリジン−４−イル］−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−オン；
１−［１−［１−（３−メチルフルフリル）ピペリジン−４−イル］ピペリジン−４−イル］−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−オン；
１−［１−［１−（チアゾール−５−イルメチル）ピペリジン−４−イル］ピペリジン−４−イル］−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−オン；
１−［１−［１−［（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）メチル］ピペリジン−４−イル］ピペリジン−４−イル］−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−オン；
１−［１−［１−［（５−メチル−３−メチルチオ−イソチアゾール−４−イル）メチル］ピペリジン−４−イル］ピペリジン−４−イル］−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−オン；
１−［１−［１−［（４−メチル−１，２，３−チアジアゾール−５−イル）メチル］ピペリジン−４−イル］ピペリジン−４−イル］−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−オン；
１−［１−［１−［（イソキサゾール−５−イル）メチル］ピペリジン−４−イル］ピペリジン−４−イル］−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−オン；
１−［１−［１−［（チアゾール−２−イル）メチル］ピペリジン−４−イル］ピペリジン−４−イル］−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−オン；
１−［１−［１−（２−メシルベンジル）ピペリジン−４−イル］ピペリジン−４−イル］−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−オン；
５−ブロモ−１−［１−［１−（２−メチルベンジル）ピペリジン−４−イル］ピペリジン−４−イル］−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−オン；
または５−ブロモ−１−［１−［１−［（３−メチル−２−チエニル）メチル］ピペリジン−４−イル］ピペリジン−４−イル］−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−オン、
またはその製薬上許容できる塩、エナンチオマー、ジアステオマーもしくは混合物である請求項７に記載の医薬組成物。
【請求項１０】
βアドレナリン作動性遮断薬、カリウムチャンネル遮断薬、炭酸脱水素酵素阻害薬およびプロスタグランジンまたはプロスタグランジン誘導体からなる群に属する有効成分が場合によって製剤に添加されている請求項８に記載の医薬組成物。
【請求項１１】
βアドレナリン作動性遮断薬がチモロールであり、カリウムチャンネル遮断薬がｍａｘｉ−Ｋチャンネル遮断薬であり、炭酸脱水素酵素阻害薬がドルゾラミド、アセタゾラミド、メタゾラミドまたはブリンゾラミドであり、プロスタグランジンがラタノプロストまたはイソプロピルウノプロストンであり、プロスタグランジン誘導体がＰＧＦ２αプロスタグランジン由来の降圧性脂質である請求項１０に記載の医薬組成物。
【請求項１２】
請求項１に示した化合物を含む、網膜および視神経頭血流速度を増加または網膜および視神経酸素圧を増加させ、神経保護効果を与えて、黄班浮腫または黄班変性を治療するための医薬組成物。
【請求項１３】
式Ｉの化合物を液剤または懸濁剤中の局所製剤として適用するための請求項１２に記載の医薬組成物。
【請求項１４】
局所製剤が場合によってキサンタンガムまたはゲランガムを含む請求項８に記載の医薬組成物。
【請求項１５】
請求項１に示した化合物を含む認知障害を治療するための医薬組成物。
【請求項１６】
障害がアルツハイマー病、痴呆、注意欠陥障害、睡眠障害または疼痛からなる群から選択される請求項１５に記載の医薬組成物。
【請求項１７】
コリンエステラーゼ阻害薬、ヌートロピック（ｎｏｏｔｒｏｐｉｃ）、カルシウムチャンネル遮断薬、エルゴロイド（ｅｒｇｏｌｏｉｄ）、アセチルコリン前駆体、βセクレターゼ阻害薬およびγセクレターゼ阻害薬からなる群に属する第２有効成分を場合によって製剤に添加するアルツハイマーに関する請求項１６に記載の医薬組成物。
【請求項１８】
コリンエステラーゼ阻害薬がドネペジルまたはフィソスチグミンであり、ヌートロピックがピラセタムまたはオキシラセタムであり、カルシウムチャンネル遮断薬がミノジピンであり、エルゴロイドがジヒドロエルゴトキシンであり、アセチルコリン前駆体がコリンまたはレシチンである請求項１７に記載の医薬組成物。
【請求項１９】
コリンエステラーゼ阻害薬、ヌートロピック、カルシウムチャンネル遮断薬、エルゴロイドおよびアセチルコリン前駆体からなる群に属する第２有効成分を場合によって製剤に添加する痴呆に関する請求項１８に記載の医薬組成物。
【請求項２０】
コリンエステラーゼ阻害薬がドネペジルまたはフィソスチグミンであり、ヌートロピックがピラセタムまたはオキシラセタムであり、カルシウムチャンネル遮断薬がミノジピンであり、エルゴロイドがジヒドロエルゴトキシンであり、アセチルコリン前駆体がコリンまたはレシチンである請求項１９に記載の医薬組成物。
【請求項２１】
キサンチン誘導体およびＣＮＳ興奮薬からなる群に属する第２有効成分を場合によって製剤に添加する注意欠陥障害または睡眠障害に関する請求項１６に記載の医薬組成物。
【請求項２２】
キサンチン誘導体がカフェインであり、ＣＮＳ興奮薬がメチルフェニデート、アンフェタミン、メタンフェタミンまたはピプラドロールである請求項２１に記載の医薬組成物。
【請求項２３】
ドパミン拮抗薬、セロトニン拮抗薬、メタボトロピックグルタミン酸受容体リガンドからなる群に属する第２有効成分を添加する精神分裂病に関する請求項１６に記載の医薬組成物。
【請求項２４】
請求項１に記載の化合物を含む虚血、萎縮性胃炎および胃腸管の無緊張症を治療するための医薬組成物。