【手続補正書】
【提出日】平成18年2月20日(2006.2.20)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】下式
【化１】
2001515010.tif 000001
｛式中、
Ａが、式ＩＩa
【化２】
2001515010.tif 000002
で示され、
ｎaが０〜３を意味し、Ｒaが水素原子、非置換又はフッ素置換された直鎖状又は分枝状又は環状Ｃ1−Ｃ3アルキルを意味し、Ｒ1aが水素、Ｃ1−Ｃ3アルキル、フェニル又は置換フェニルを意味し、或いは、Ｒa及びＲ1aが共同でプロピレン橋を形成し、Ｒ2a、Ｒ3a、Ｒ4a及びＲ5aがそれぞれ互いに無関係に水素原子又はアルキル基を意味するプロリン誘導体、又は
式ＩＩＩa
【化３】
2001515010.tif 000003
で示され、
Ｒaが水素、非置換又はフッ素置換Ｃ1−Ｃ3アルキルを意味し、Ｒ1aがＣ1−Ｃ4アルキルを意味し、Ｒ6aがアルキル、置換アルキル、アルケニル、フェニル又は置換フェニルを意味し、或いは、Ｒ1aがアルキルを意味し、Ｒ6aがＣ1−Ｃ6アルキル、シクロアルキルメチル、ベンジル又は置換ベンジルを意味し、Ｒ7aが水素又はアルキルを意味するα−アミノ酸誘導体、又は
式ＩＶa
【化４】
2001515010.tif 000004
で示され、
ｍaが１又は２を意味し、Ｒ7aが水素又はアルキルを意味し、Ｒaが水素、非置換又はフッ素置換アルキルを意味するα−アミノ酸誘導体、又は
式Ｖa
【化５】
2001515010.tif 000005
で示され、
Ｒ7aが水素又はアルキルを意味し、Ｒaが水素、非置換又はフッ素置換されたアルキルを意味するα−アミノ酸誘導体、又は
式ＶＩa
【化６】
2001515010.tif 000006
で示され、
Ｒaが水素、非置換又はフッ素置換されたアルキルを意味し、Ｒ1aが水素、アルキル、フェニル又は置換フェニルを意味し、或いは、ＲaとＲ1aとが共同でプロピレン橋を形成し、Ｘaがヒドロキシ、アルコキシ又はフッ素を意味するα−アミノ酸、又は
式ＶＩＩa
【化７】
2001515010.tif 000007
で示され、
Ｒaが水素、非置換又はフッ素置換されたアルキルを意味し、Ｒ1aが水素、アルキル、フェニル又は置換フェニルを意味し、或いは、ＲaとＲ1aとが共同でプロピレン橋を形成し、Ｒ2a、Ｒ3a、Ｒ4aおよびＲ5aがそれぞれ独立に水素又はアルキルを意味するα−アミノ酸、又は
式ＶＩＩＩa
【化８】
2001515010.tif 000008
で示され、
Ｒaが水素、非置換又はフッ素置換アルキルを意味するα−アミノ酸残基、又は
式ＩＸa
【化９】
2001515010.tif 000009
で示され、３−カルボニル部分がエンド又はエキソ位にあり、Ｚaが単結合又は二重結合を意味し、Ｒaが水素原子、非置換又はフッ素置換されたアルキルを意味する２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−３−カルボン酸誘導体、又は
式Ｘa
【化１０】
2001515010.tif 000010
で示され、
ｎaが１、２又は３を意味し、Ｒ7aが水素原子又はアルキルを意味し、Ｒaが水素、非置換アルキル又はフッ素置換アルキルを意味するα−アミノ酸残基を意味し、
Ｂが、バリン、イソロイシン、アロイソロイシン、ノルバリン、２−ｔｅｒｔ−ブチルグリシン又は２−エチルグリシン残基、又は
式ＩＩb
【化１１】
2001515010.tif 000011
で示され、
Ｒ1bが水素を意味し、Ｒ2bがアルキル又はアルケニルを意味し、或いは、Ｒ1bとＲ2bとが共同でイソプロピリデン基を形成するα−アミノ酸残基を意味し、
ＤがＮ−アルキルバリン残基、Ｎ−アルキル−２−エチルグリシン残基、Ｎ−アルキル−２−ｔ−ブチルグリシン残基、Ｎ−アルキルノルロイシン残基、Ｎ−アルキルイソロイシン残基、Ｎ−アルキルアロイソロイシン残基又はＮ−アルキルノルバリン残基、又は
式ＩＩd
【化１２】
2001515010.tif 000012
で示され、
Ｒdが水素、非置換又はフッ素置換アルキルを意味し、Ｒ1dが水素を意味し、Ｒ2dがアルキル、置換アルキル又はアルケニルを意味し、或いは、Ｒ1dとＲ2dとが共同でイソプロピリデン基を形成するα−アミノ酸残基、又は
式ＩＩＩd
【化１３】
2001515010.tif 000013
で示され、
ｎdが１又は２を意味し、Ｒ3dが水素、アルキル又はフッ素置換アルキルを意味し、Ｘdが水素を意味し、或いは、ｎdが１であり、かつＸdがフッ素、ヒドロキシ、メトキシ又はエトキシを意味するα−アミノ酸残基を意味し、
Ｅが、プロリル、チアゾリジニル−４−カルボニル、ホモプロリル、又はヒドロキシプロリル残基、又は
式ＩＩe
【化１４】
2001515010.tif 000014
で示され、
ｎeが０、１又は２を意味し、Ｒ1eが水素、非置換又はフッ素置換アルキルを意味し、Ｒ2e及びＲ3eが、それぞれ互いに無関係に水素原子又はアルキルを意味し、Ｒ4eが水素原子、ヒドロキシ、アルコキシを意味し、Ｒ5eが水素原子又はフッ素原子を意味し、或いは、ｎeが１であり、かつＲ3eとＲ4eが共同して二重結合を形成し、或いは、ｎeが１であり、かつＲ4eとＲ5eが共同して二重結合酸素ジラジカルを形成し、或いは、ｎeが１又は２であり、かつＲ1eとＲ2eが共同して二重結合を形成するα−アミノ酸残基、又は
式ＩＩＩe
【化１５】
2001515010.tif 000015
で示され、
Ｒeがアルキルを意味し、Ｒ1eが水素又は非置換又はフッ素置換アルキルを意味するアミノシクロペンタンカルボン酸残基を意味し、
Ｆがプロリル、チアゾリジニル−４−カルボニル、ホモプロリル、又はヒドロキシプロリル残基、又は
式ＩＩf
【化１６】
2001515010.tif 000016
で示され、
ｎfが０、１又は２を意味し、Ｒ1fが水素原子、又は非置換又はフッ素置換アルキルを意味し、Ｒ2fとＲ3fはそれぞれ互いに無関係に水素原子あるいはメチルを意味し、Ｒ4fが水素原子、ヒドロキシ、アルコキシ又はフッ素原子を意味し、Ｒ5fが水素原子又はフッ素原子を意味し、或いは、ｎfが１であり、かつＲ3fとＲ4fが共同して二重結合を形成し、或いは、ｎfが１であり、かつＲ4fとＲ5fが共同して二重結合酸素ジラジカルを形成し、或いは、ｎfが１又は２であり、かつＲ1fとＲ2fが共同して二重結合を形成するα−アミノ酸残基、又は
式ＩＩＩf
【化１７】
2001515010.tif 000017
で示され、
Ｒfがアルキルを意味し、Ｒ1fが水素、非置換又はフッ素置換アルキルを意味する２−又は３−アミノシクロペンタンカルボン酸残基、又は
Ｎ−アルキルグリシン残基、又は
Ｎ−アルキルアラニン残基を意味し、
Ｇが式ＩＩg
【化１８】
2001515010.tif 000018
で示され、
Ｒ1gが水素原子又はアルキル基を意味し、Ｒ2gが水素原子、アルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、フェニル又は置換フェニルを意味し、或いは、Ｒ1gとＲ2gとがα−炭素原子とともにＣ5−Ｃ6環又はベンゼン環の縮合したＣ5環を形成するα−アミノ酸残基を意味し、
Ｋが、式ＩＩk
【化１９】
2001515010.tif 000019
で示され、
Ｒ1kが水素、又はアルキルを意味し、Ｒ2kが水素、アルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、フェニル、又は置換フェニルを意味し、或いは、Ｒ1gとＲ2gがα−炭素原子と共同でシクロペンタン環又はベンゼン環の縮合したシクロペンタン環を形成するα−アミノ酸残基を意味し、
Ｌが置換又は非置換アミノ、ヒドラジド、アルコキシ、チオアルコキシ、アミノオキシ又はオキシマト基を意味し、
ｒおよびｓが互いに無関係に０または１を意味し、
ただし、ｒおよびｓがそれぞれ０であり、Ａが式ＩＩaで示され、ｎaが０または１を意味し、Ｒ1a、Ｒ2a、Ｒ3a、Ｒ4a、およびＲ5aがそれぞれ水素を意味するプロリン誘導体である場合には、Ｌが置換または非置換のアミノまたはヒドラジド基を表わす。｝、
で表わされる化合物。
【請求項２】Ａが式ＩＩaで示されるプロリン誘導体であって、
Ｒaが水素、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、シクロプロピル、２−フルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、１−メチル−２−フルオロエチル、１−フルオロメチル−２−フルオロエチル、又は１−メチル−２−フルオロエチルを意味し、Ｒ1aが水素、メチル、エチル、プロピル、フェニル又は置換フェニルを意味し、このフェニルの置換基が１個以上のアルキル、アルコキシ、トリフルオロメチル又はニトロ基を含み、或いは、Ｒa及びＲ1aが共同でプロピレン橋を形成し、Ｒ2a、Ｒ3a、Ｒ4a、Ｒ5aがそれぞれ相互に無関係に水素又はメチルを意味することを特徴とする、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】Ａが式ＩＩＩaで示されるα−アミノ酸残基であり、
Ｒaが水素、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、シクロプロピル、２−フルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、１−メチル−２−フルオロエチル、１−フルオロメチル−２−フルオロエチル、又は１−メチル−２−フルオロエチルを意味し、Ｒ1aがＣ1−Ｃ3アルキルを意味し、Ｒ6aがメトキシメチル、１−メトキシエチル、ビニル、１−メチルビニル、１−トリフルオロメチルビニル、１−トリフルオロメチルエチル、１−トリフルオロメチル−２，２，２−トリフルオロエチル、１，１−ジメチルヒドロキシメチル、フェニル又は置換フェニルを意味し、このフェニルの置換基が１個以上のハロゲン原子、又は１個以上のＣ1−Ｃ4アルキル、メトキシ、トリフルオロメチル又はニトロ基を含み、或いは、Ｒ1aがＣ1−Ｃ3アルキルを意味し、かつＲ6aがＣ1−Ｃ6アルキル、シクロアルキルメチル、ベンジル又は置換ベンジルを意味し、このベンジルの置換基が１個以上のハロゲン原子、又は１個以上のＣ1−Ｃ4アルキル、メトキシ、エトキシ、トリフルオロメチル又はニトロ基を含み、Ｒ7aがメチル、エチル又はイソプロピルを意味することを特徴とする、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】Ａが式ＩＶaで示されるα−アミノ酸残基であり、
Ｒ7aがメチル、エチル又はイソプロピルを意味し、Ｒaが水素、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、シクロプロピル、２−フルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、１−メチル−２−フルオロエチル、１−フルオロメチル−２−フルオロエチル又は１−メチル−２−フルオロエチルを意味することを特徴とする、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】Ａが式Ｖaで示されるα−アミノ酸残基であり、
Ｒ7aがメチル、エチル又はｉ−プロピルを意味し、Ｒaが水素、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、シクロプロピル、２−フルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、１−メチル−２−フルオロエチル、１−フルオロメチル−２−フルオロエチル又は１−メチル−２−フルオロエチルを意味することを特徴とする、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】Ａが式ＶＩaで示されるα−アミノ酸残基であり、
Ｒaが水素、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、シクロプロピル、２−フルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、１−メチル−２−フルオロエチル、１−フルオロメチル−２−フルオロエチル又は１−メチル−２−フルオロエチルを意味し、Ｒ1aが水素、メチル、エチル、プロピル、フェニル又は置換フェニルを意味し、フェニルの置換基が１個以上のアルキル、アルコキシ、トリフルオロメチル又はニトロ基を含み、或いは、ＲaとＲ1aとが共同でプロピレン橋を形成し、Ｘaがヒドロキシ、メトキシ、エトキシ又はフッ素原子を意味することを特徴とする、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】Ａが式ＶＩＩaで示されるα−アミノ酸残基であり、
Ｒaが水素、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、シクロプロピル、２−フルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、１−メチル−２−フルオロエチル、１−フルオロメチル−２−フルオロエチル又は１−メチル−２−フルオロエチルを意味し、Ｒ1aが水素、メチル、エチル、プロピル、フェニル又は置換フェニルを意味し、フェニルの置換基が１個以上のアルキル、アルコキシ、トリフルオロメチル又はニトロ基を含み、或いは、ＲaとＲ1aとが共同でプロピレン橋を形成し、Ｒ2a、Ｒ3a、Ｒ4a及びＲ5aがそれぞれ互いに無関係に水素又はメチルを意味することを特徴とする、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】Ａが式ＶＩＩＩaで示されるα−アミノ酸残基であり、
Ｒaが水素、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、シクロプロピル、２−フルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、１−メチル−２−フルオロエチル、１−フルオロメチル−２−フルオロエチル又は１−メチル−２−フルオロエチルを意味することを特徴とする、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】Ａが式ＩＸaで示されるアミノ酸残基であり、
Ｒaが水素、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、シクロプロピル、２−フルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、１−メチル−２−フルオロエチル、１−フルオロメチル−２−フルオロエチル又は１−メチル−２−フルオロエチルを意味することを特徴とする、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】Ａが式Ｘaで示されるα−アミノ酸残基であり、
Ｒ7aがメチル、エチル、ｉ−プロピルを意味し、Ｒaが水素、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、シクロプロピル、２−フルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、１−メチル−２−フルオロエチル、１−フルオロメチル−２−フルオロエチル又は１−メチル−２−フルオロエチルを意味することを特徴とする、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】Ｂが式ＩＩbで示される残基であり、
Ｒ1bが水素を意味し、Ｒ2bがシクロプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｔ−ブチル、メトキシメチル、１−メトキシエチル又は１−メチルビニルを意味することを特徴とする、請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】ＤがＮ−アルキルバリン残基、Ｎ−アルキル−２−エチルグリシン残基、Ｎ−アルキル−２−ｔ−ブチルグリシン残基、Ｎ−アルキルノルロイシン残基、Ｎ−アルキルイソロイシン残基、Ｎ−アルキルアロイソロイシン残基又はＮ−アルキルノルバリン残基であり、前記Ｎ−アルキル基がメチル又はエチルであることを特徴とする、請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】Ｄが式ＩＩdで示されるα−アミノ酸残基であり、
Ｒ1dが水素原子を意味し、Ｒ2dがシクロプロピル、メトキシメチル、１−メトキシエチル又は１−メチルビニルを意味することを特徴とする、請求項１に記載の化合物。
【請求項１４】Ｄが式ＩＩＩdで示されるα−アミノ酸残基であり、
Ｒ3dが水素、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、シクロプロピル、２−フルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、１−メチル−２−フルオロエチル又は１−フルオロメチル−２−フルオロエチルを意味し、Ｘdが水素原子を意味し、或いは、ｎdが１であり、Ｘdがフッ素原子又はヒドロキシ、メトキシ又はエトキシ基であることを特徴とする、請求項１に記載の化合物。
【請求項１５】Ｅが式ＩＩeで示されるα−アミノ酸残基であり、
Ｒ1eが水素、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、シクロプロピル、２−フルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、１−メチル−２−フルオロエチル又は１−フルオロメチル−２−フルオロエチルを意味し、Ｒ2eおよびＲ3eがそれぞれ互いに無関係に水素又はメチルを意味し、Ｒ4eが水素原子又はヒドロキシ、メトキシ又はエトキシ基を意味し、Ｒ5eが水素原子又はフッ素原子を意味し、或いは、ｎeが１であり、かつＲ3eおよびＲ4eが共同で二重結合を形成し、或いは、ｎeが１であり、かつＲ4eおよびＲ5eが共同で二重結合酸素ジラジカルを形成し、或いは、ｎeが１又は２であり、Ｒ1eおよびＲ2eが共同で二重結合を形成することを特徴とする、請求項１に記載の化合物。
【請求項１６】Ｅが式ＩＩＩeで示されるアミノシクロペンタンカルボン酸残基であり、
Ｒeがメチル又はエチルを意味し、Ｒ1eが水素原子、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、シクロプロピル、２−フルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、１−メチル−２−フルオロエチル又は１−フルオロメチル−２−フルオロエチルを意味することを特徴とする、請求項１に記載の化合物。
【請求項１７】Ｆが式ＩＩfで示されるα−アミノ酸残基であり、
Ｒ1fが水素原子、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、シクロプロピル、２−フルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、１−メチル−２−フルオロエチル又は１−フルオロメチル−２−フルオロエチルを意味し、Ｒ2fが水素原子又はメチルを意味し、Ｒ3fが水素原子又はメチルを意味し、Ｒ4fが水素原子、ヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、フッ素原子を意味し、Ｒ5fが水素原子又はフッ素原子を意味し、或いは、ｎfが１であり、かつＲ3fとＲ4fとが共同で二重結合を形成し、或いは、ｎfが１であり、かつＲ4fとＲ5fとが共同で二重結合酸素ジラジカルを形成し、或いは、ｎfが１又は２であり、かつＲ1fとＲ2fとが共同で二重結合を形成することを特徴とする、請求項１に記載の化合物。
【請求項１８】Ｆが式ＩＩＩfで示される２−又は３−アミノシクロペンタンカルボン酸残基であり、
Ｒfがメチル又はエチルを意味し、Ｒ1fが水素原子、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、シクロプロピル、２−フルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、１−メチル−２−フルオロエチル又は１−フルオロメチル−２−フルオロエチルを意味することを特徴とする、請求項１に記載の化合物。
【請求項１９】ＦがＮ−アルキルグリシン残基、Ｎ−アルキルアラニン残基であり、Ｎ−アルキル基がメチル又はエチルを意味することを特徴とする、請求項１に記載の化合物。
【請求項２０】Ｇが式ＩＩgで示されるα−アミノ酸残基であり、
Ｒ1gが水素原子、メチル、エチル、ｎ−プロピルを意味し、Ｒ2gが水素原子、エチル、ｉ−プロピル、ｔ−ブチル、ｉ−ブチル、２−メチルプロピル、シクロヘキシルメチル、ベンジル、チアゾリル−２−メチル、ピリジル−２−メチル、ｎ−ブチル、２、２−ジメチルプロピル、ナフチルメチル、ｎ−プロピル、フェニル又は置換フェニルを意味し、フェニルの置換基が１個以上のハロゲン原子、１個以上のＣ1−Ｃ4アルキル、メトキシ、エトキシ、ニトロ又はトリフルオロメチル、又はジオキソメチレンであることを特徴とする、請求項１に記載の化合物。
【請求項２１】Ｋが式ＩＩk示されるα−アミノ酸であり、
Ｒ1kが水素原子、メチル、エチル又はｎ−プロピルを意味し、Ｒ2kが水素原子、エチル、ｉ−プロピル、ｔ−ブチル、ｉ−ブチル、２−メチルプロピル、シクロヘキシルメチル、ベンジル、チアゾリル−２−メチル、ピリジル−２−メチル、ｎ−ブチル、２、２−ジメチルプロピル、ナフチルメチル、ｎ−プロピル、フェニル又は置換フェニルを意味し、フェニルの置換基が１個以上のハロゲン原子、１個以上のＣ1−Ｃ4アルキル、メトキシ、エトキシ、ニトロ又はトリフルオロメチル、又はジオキソメチレンを含み、或いは、Ｒ1gおよびＲ2gがα−炭素原子と共にシクロペンタン環又はベンゼン環が縮合したシクロペン環を形成することを特徴とする、請求項１に記載の化合物。
【請求項２２】Ｌが式ＩＩ1で示されるアミノ基
【化２０】
2001515010.tif 000020
であり、
Ｒ1lが水素原子、直鎖状又は分枝状の飽和又は不飽和Ｃ1−Ｃ18アルコキシ基、置換又は非置換アリールオキシ基、置換又は非置換アリール−Ｃ1−Ｃ6アルコキシ基、置換又は非置換アリールオキシ−Ｃ1−Ｃ6アルコキシ基（アリールの置換基は１個以上のハロゲン原子、１個以上のＣ1−Ｃ4アルキル、メトキシ、エトキシ、トリフルオロメチル、ジオキシメチレン又はニトロ基を含む）、又はヘテロアリール−Ｃ1−Ｃ6アルコキシ基を意味し、
Ｒ2lが水素原子、直鎖状又は分枝状のＣ1−Ｃ18アルキル基、直鎖状又は分岐状Ｃ2−Ｃ18アルケニル基、Ｃ3−Ｃ10シクロアルキル基、アリール又は置換アリール基（アリールの置換基は１個以上のハロゲン原子、１個以上のＣ1−Ｃ4アルキル、メトキシ、エトキシ、トリフルオロメチル、シアノ又はニトロ基、Ｃ1−Ｃ7アルコキシカルボニル基、ジオキシメチレン基、Ｃ1−Ｃ7アルキルスルホニル基、アミノ基、又はＣ1−Ｃ6ジアルキルアミノ基を含む）、又は、イミダゾール、イソオキサゾール、イソチアゾール、チアゾール、オキサゾール、ピラゾール、チオフェン、フラン、ピロール、１，２，４−又は１，２，３−トリアゾール、ピラジン、インドール、ベンゾフラン、ベンゾチオフェン、イソインドール、インダゾール、キノリン、ピリダジン、ピリミジン、ベンゾイミダゾール、ベンゾピラン、ベンゾチアゾール、オキサジアゾール、チアジアゾール又はピリジンから誘導されるヘテロアリール基又は置換ヘテロアリール基（ヘテロアリールの置換基は１個以上のＣ1−Ｃ6アルキル、ヒドロキシ又はフェニル基を含む）を意味することを特徴とする、請求項１に記載の化合物。
【請求項２３】Ｒ2lが式ＩＩr
【化２１】
2001515010.tif 000021
で示される基であり、
ａlが０、１、２、３、４又は５であり、Ｒ3lがメチル、エチル、ｎ−プロピル又はｉ−プロピルを意味し、Ｒ4lが飽和又は部分的に不飽和の炭素原子数約３〜約１０の炭素環基、アリール基又は置換アリール基（アリールの置換基は１個以上のハロゲン原子、１個以上のＣ1−Ｃ4アルキル、メトキシ、エトキシ、トリフルオロメチル、シアノ又はニトロ基、Ｃ1−Ｃ7アルコキシカルボニル基、ジオキシメチレン基、Ｃ1−Ｃ7アルキルスルホニル基、アミノ基又はＣ1−Ｃ6ジアルキルアミノ基を含む）、又は、イミダゾール、イソオキサゾール、イソチアゾール、チアゾール、オキサゾール、ピラゾール、チオフェン、フラン、ピロール、１，２，４−又は１，２，３−トリアゾール、ピラジン、インドール、ベンゾフラン、ベンゾチオフェン、イソインドール、インダゾール、キノリン、ピリダジン、ピリミジン、ベンゾイミダゾール、ベンゾピラン、ベンゾチアゾール、オキサジアゾール、チアジアゾール又はピリジンから誘導されるヘテロアリール基又は置換ヘテロアリール基（ヘテロアリールの置換基は１個以上のＣ1−Ｃ6アルキル、ヒドロキシル又はフェニル基を含む）を意味することを特徴とする、請求項２２に記載の化合物。
【請求項２４】Ｒ21が式ＩＩＩr
【化２２】
2001515010.tif 000022
で表わされる基であり、
Ｗ1がＮ（Ｒ61）基、酸素原子、硫黄原子を意味し、Ｒ5l及びＲ6lがそれぞれ相互に無関係に水素原子、Ｃ1−Ｃ4アルキル基、Ｃ3−Ｃ7シクロアルキル基、アリール基、アリールメチル基、置換アリール基又は置換アリールメチル基（アリールの置換基は１個以上のハロゲン原子、１個以上のＣ1−Ｃ4アルキル、メトキシ、エトキシ、トリフルオロメチル、シアノ又はニトロ基、Ｃ1−Ｃ7アルコキシカルボニル基、ジオキシメチレン基、Ｃ1−Ｃ7アルキルスルホニル基、アミノ基又はＣ1−Ｃ6ジアルキルアミノ基を含む）を意味し、或いは、Ｒ61がＣ1−Ｃ18アルカノイル基又はベンゾイル基を意味することを特徴とする、請求項２２に記載の化合物。
【請求項２５】Ｒ21が式ＩＶr
【化２３】
2001515010.tif 000023
で示される一価の基であって、
ｂ1が２、３又は４を意味し、
Ｚ1がホルミル、アミノカルボニル、ヒドラジノカルボニル、環式アセタール、環式チオアセタール、非環式アセタール又は非環式チオアセタールを意味することを特徴とする、請求項２２に記載の化合物。
【請求項２６】Ｒ2lが式Ｖr
【化２４】
2001515010.tif 000024
で示される基であって、
ｂ1が２、３又は４を意味し、
Ｒ7lが式−Ｏ−（ＣＨ2ＣＨ2Ｏ）dl−ＣＨ3で示されるポリグリコール基を意味し、このｄlが約２〜約４、又は約４０〜約９０の数値であることを特徴とする、請求項２２に記載の化合物。
【請求項２７】Ｒ2lが式ＶＩr
【化２５】
2001515010.tif 000025
で示される基であって、
Ｒ8lが水素原子、Ｃ1−Ｃ4アルカノイル、Ｃ1−Ｃ4アルキル、ベンゾイル又はベンジルを意味することを特徴とする、請求項２２に記載の化合物。
【請求項２８】Ｌが式ＩＩＩl
【化２６】
2001515010.tif 000026
で示されるβ−ヒドロキシルアミノ基であって、
Ｒ9lが水素原子、Ｃ1−Ｃ6アルキル基、アリール基又は置換アリール基（アリールの置換基は１個以上のハロゲン原子、１個以上のＣ1−Ｃ4アルキル、メトキシ、エトキシ，トリフルオロメチル、シアノ又はニトロ基、Ｃ1−Ｃ7アルコキシカルボニル基、ジオキシメチレン基、Ｃ1−Ｃ7アルキルスルホニル基、アミノ基又はＣ1−Ｃ6ジアルキルアミノ基を含む）を意味し、
Ｒ10lが水素原子、メチル又はフェニル基を意味することを特徴とする、請求項１に記載の化合物。
【請求項２９】ｒ及びｓのうちの少なくともいずれかが１であり、Ｌが式ＩＶl
【化２７】
2001515010.tif 000027
で示されるアミノ基であり、Ｒ2l及びＲ4lがそれぞれ互いに無関係に水素原子又はＣ1−Ｃ10アルキルを意味し、或いは、Ｒ2l、Ｒ4l及びα−炭素が共同でＣ5−Ｃ6炭素環を形成することを特徴とする、請求項１に記載の化合物。
【請求項３０】Ｌが式Ｖl
【化２８】
2001515010.tif 000028
で示されるヒドラジド基であり、
Ｒ12lが水素原子、直鎖状又は分枝状Ｃ1−Ｃ8アルキル基、Ｃ3−Ｃ8シクロアルキル基、Ｃ3−Ｃ8シクロアルキル−Ｃ1−Ｃ4アルキル基、アリール基、アリール−Ｃ1−Ｃ4アルキル基、置換アリール基又は置換アリール−Ｃ1−Ｃ4アルキル基（アリールの置換基は１個以上のハロゲン原子、又は１個以上のメトキシ、エトキシ、トリフルオロメチル、ジオキシメチレン，ニトロ、シアノ、Ｃ1−Ｃ7アルコキシカルボニル、Ｃ1−Ｃ7アルキルスルホニル、アミノ又はＣ1−Ｃ7ジアルキルアミノ基を含む）、又は、ヘテロアリール−Ｃ1−Ｃ4アルキル基（ヘテロアリールがイミダゾール、ピロール、チオフェン、フラン、チアゾール、オキサゾール、ピラゾール、１，２，４−又は１，２，３−トリアゾール、オキサジアゾール、チアジアゾール、イソオキサゾール、イソチアゾール、ピラジン、ピリダジン、ピリミジン、ピリジン、ベンゾフラン、ベンゾチオフェン、ベンゾイミダゾール、ベンゾチアゾール、ベンゾピラン、インドール、イソインドール、インダゾール又はキノリンから誘導され、ヘテロアリールの置換基が１個以上のＣ1−Ｃ6アルキル、ヒドロキシル又はフェニル基を含む）を意味し、
Ｒ11lが水素原子を意味し、或いは、ｒが１、ｓが１、或いはｒとｓの双方が１を意味し、Ｒ11lが直鎖状又は分枝状Ｃ1−Ｃ8アルキル基、Ｃ3−Ｃ8シクロアルキル基、Ｃ3−Ｃ8シクロアルキル−Ｃ1−Ｃ4アルキル基、アリール−Ｃ1−Ｃ4アルキル基、アリール基、置換アリール−Ｃ1−Ｃ4アリール基又は置換アリール基（アリールの置換基は１個以上のハロゲン原子、又は１個以上のＣ1−Ｃ4アルキル、メトキシ、エトキシ、トリフルオロメチル、シアノ又はニトロ基、Ｃ1−Ｃ7アルコキシカルボニル基、ジオキシメチレン基、Ｃ1−Ｃ7アルキルスルホニル基、アミノ基又はＣ1−Ｃ6ジアルキルアミノ基を含む）、又は、イミダゾール、イソオキサゾール、イソチアゾール、チアゾール、オキサゾール、ピラゾール、チオフェン、フラン、ピロール、１，２，４−又は１，２，３−トリアゾール、ピラジン、インドール、ベンゾフラン、ベンゾチオフェン、イソインドール、インダゾール、キノリン、ピリダジン、ピリミジン、ベンゾイミダゾール、ベンゾピラン、ベンゾチアゾール、オキサジアゾール、チアジアゾール又はピリジンから誘導されるヘテロアリール基、ヘテロアリール−Ｃ1−Ｃ4アルキル基、置換ヘテロアリール基又は置換ヘテロアリール−Ｃ1−Ｃ4アルキル基（ヘテロアリールの置換基は１個以上のＣ1−Ｃ6アルキル、ヒドロキシル又はフェニル基を含む）を意味し、或いは、
Ｒ11lおよびＲ12lが共同でプロピレン橋又はブチレン橋を形成することを特徴とする、請求項１に記載の化合物。
【請求項３１】Ｌが式−Ｗ−Ｒ13lで示される１価の基であり、
Ｗが酸素又は硫黄を意味し、
Ｒ13lがＣ3−Ｃ10シクロアルキル、直鎖又は分岐状Ｃ2−Ｃ16アルケニルメチル、Ｃ1−Ｃ16アルキル又はハロゲン置換Ｃ1−Ｃ16アルキル基を意味し、又は
Ｒ13lが式−（ＣＨ2）e−Ｒ14lで示される一価の基であり、ｅが１、２又は３を意味し、Ｒ14lが飽和又は部分的に不飽和のＣ3−Ｃ10炭素環基を意味し、又は
Ｒ13lが式−［ＣＨ2−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ3）−ＣＨ2］f−Ｈで示される一価の基であり、ｆが１、２、３又は４を意味し、又は
Ｒ13lが式−［ＣＨ2−ＣＨ2−Ｏ］g−ＣＨ3で示される一価の基であり、ｇが１、２、３、４又は５を意味し、又は
Ｒ13lが式−（ＣＨ2）h−Ｘで示される一価の基であり、ｈが０、１、２又は３を意味し、Ｘがアリール基又は置換アリール基（アリールの置換基が１個以上のハロゲン原子、又は１個以上のＣ1−Ｃ4アルキル、メトキシ、エトキシ、トリフルオロメチル、シアノ又はニトロ基、Ｃ1−Ｃ7アルコキシカルボニル基、ジオキシメチレン基、Ｃ1−Ｃ7アルキルスルホニル基、アミノ基、Ｃ1−Ｃ6ジアルキルアミノ基を含む）を意味し、或いは、Ｘがイミダゾール、イソオキサゾール、イソチアゾール、チアゾール、オキサゾール、ピラゾール、チオフェン、フラン、ピロール、１，２，４−又は１，２，３−トリアゾール、ピラジン、インドール、ベンゾフラン、ベンゾチオフェン、イソインドール、インダゾール、キノリン、ピリダジン、ピリミジン、ベンゾイミダゾール、ベンゾピラン、ベンゾチアゾール、オキサジアゾール、チアジアゾール又はピリジンから誘導されるヘテロアリール基又は置換へテロアリール基（ヘテロアリールの置換基は１個以上のＣ1−Ｃ6アルキル、ヒドロキシル又はフェニル基、アリール−Ｃ1−Ｃ4アルキル基又はヘテロアリール−Ｃ1−Ｃ4アルキル基を含む）を意味し、又は
Ｒ13lが式−（ＣＨ2）b−Ｗl−Ｒ5lで示される一価の基であり、ｂが整数を意味し、Ｗ1が酸素原子、硫黄原子又はＮＲ6l基を意味し、Ｒ5lが炭素原子数約３〜約１０の飽和又は部分的に不飽和の炭素環基、アリール基又は置換アリール基（アリールの置換基は１個以上のハロゲン原子、１個以上のＣ1−Ｃ4アルキル、メトキシ、エトキシ、トリフルオロメチル、シアノ又はニトロ基、Ｃ1−Ｃ7アルコキシカルボニル基、ジオキシメチレン基、Ｃ1−Ｃ7アルキルスルホニル基、アミノ基又はＣ1−Ｃ6ジアルキルアミノ基を含む）、又は、イミダゾール、イソオキサゾール、イソチアゾール又はチアゾール、オキサゾール、ピラゾール、チオフェン、フラン、ピロール、１，２，４−又は１，２，３−トリアゾール、ピラジン、インドール、ベンゾフラン、ベンゾチオフェン、イソインドール、インダゾール、キノリン、ピリダジン、ピリミジン、ベンゾイミダゾール、ベンゾピラン、ベンゾチアゾール、オキサジアゾール、チアジアゾール又はピリジンから誘導されるヘテロアリール基又は置換へテロアリール基（ヘテロアリールの置換基は１個以上のＣ1−Ｃ6アルキル、ヒドロキシ又はフェニル基を含む）を意味し、Ｒ6lが水素原子、Ｃ1−Ｃ4アルキル、Ｃ3−Ｃ7シクロアルキル、Ｃ1−Ｃ18アルカノイル、ベンゾイル、アリール、アリールメチル、置換アリール基又は置換アリールメチル基（アリールの置換基は１個以上のハロゲン、１個以上のＣ1−Ｃ4アルキル、メトキシ、エトキシ、トリフルオロメチル、シアノ又はニトロ基、Ｃ1−Ｃ7アルコキシカルボニル基、ジオキシメチレン基、Ｃ1−Ｃ7アルキルスルホニル基、アミノ基又はＣ1−Ｃ6ジアルキルアミノ基を含む）を意味することを特徴とする、請求項１に記載の化合物。
【請求項３２】Ｌが式−Ｏ−Ｎ（Ｒ15l）（Ｒ16l）のアミノオキシ基であり、
Ｒ15lとＲ16lがそれぞれ互いに無関係に水素原子、直鎖状の又は分枝状Ｃ1−Ｃ8アルキル基、ハロゲン置換された直鎖状又は分岐状Ｃ1−Ｃ8アルキル基、Ｃ3−Ｃ8シクロアルキル基、Ｃ3−Ｃ8シクロアルキル−Ｃ1−Ｃ4アルキル基、アリール基、アリール−Ｃ1−Ｃ4アルキル基、置換アリール基又は置換アリール−Ｃ1−Ｃ4アルキル基（アリールの置換基は１個以上のハロゲン原子、又は１個以上のＣ1−Ｃ4アルキル基、メトキシ、エトキシ、トリフルオロメチル、シアノ又はニトロ基、Ｃ1−Ｃ7アルコキシカルボニル基、ジオキシメチレン基、Ｃ1−Ｃ7アルキルスルホニル基、アミノ基又はＣ1−Ｃ6ジアルキルアミノ基を含む）、又は、イミダゾール、イソオキサゾール、イソチアゾール、チアゾール、オキサゾール、ピラゾール、チオフェン、フラン、ピロール、１，２，４−又は１，２，３−トリアゾール、ピラジン、インドール、ベンゾフラン、ベンゾチオフェン、イソインドール、インダゾール、キノリン、ピリダジン、ピリミジン、ベンゾイミダゾール、ベンゾピラン、ベンゾチアゾール、オキサジアゾール、チアジアゾール又はピリジンから誘導されるヘテロアリール基、ヘテロアリールＣ1−Ｃ4アルキル基、置換へテロアリール基、置換へテロアリール−Ｃ1−Ｃ4アルキル基（ヘテロアリールの置換基は１個以上のＣ1−Ｃ6アルキル、ヒドロキシル又はフェニル基を含む）を意味し、或いは、Ｒ15lとＲ16lが窒素原子と共に５、６又は７原子から成るヘテロ環を形成することを特徴とする、請求項１に記載の化合物。
【請求項３３】Ｌが式−Ｏ−Ｎ=Ｃ（Ｒ15l）（Ｒ16l）で示されるオキシマト基であり、
Ｒ15lとＲ16lがそれぞれ互いに無関係に水素原子、直鎖状の又は分枝状Ｃ1−Ｃ8アルキル基、ハロゲン置換された直鎖状又は分岐状のＣ1−Ｃ8アルキル基、Ｃ3−Ｃ8シクロアルキル基、Ｃ3−Ｃ8−シクロアルキル−Ｃ1−Ｃ4アルキル基、アリール基、アリール−Ｃ1−Ｃ4アルキル基、置換アリール基又は置換アリール−Ｃ1−Ｃ4アルキル基（アリールの置換基は１個以上のハロゲン原子、又は１個以上のＣ1−Ｃ4アルキル、メトキシ、エトキシ、トリフルオロメチル、シアノ又はニトロ基、Ｃ1−Ｃ7アルコキシカルボニル基、ジオキシメチレン基、Ｃ1−Ｃ7アルキルスルホニル基、アミノ基又はＣ1−Ｃ6ジアルキルアミノ基を含む）、又は、イミダゾール、イソオキサゾール、イソチアゾール、チアゾール、オキサゾール、ピラゾール、チオフェン、フラン、ピロール、１，２，４−又は１，２，３−トリアゾール、ピラジン、インドール、ベンゾフラン、ベンゾチオフェン、イソインドール、インダゾール、キノリン、ピリダジン、ピリミジン、ベンゾイミダゾール、ベンゾピラン、ベンゾチアゾール、オキサジアゾール、チアジアゾール又はピリジンから誘導されるヘテロアリール基又は置換へテロアリール基（ヘテロアリールの置換基は１個以上のＣ1−Ｃ6アルキル、ヒドロキシル又はフェニル基を含む）を意味し、或いは、Ｒ15lとＲ16lとが炭素原子と共に環状基又は芳香環に縮合した環状基を形成することを特徴とする、請求項１に記載の化合物。
【請求項３４】 環状基が以下の群
【化２９】
2001515010.tif 000029
から選択されることを特徴とする、請求項３３に記載の化合物。
【請求項３５】ＡがＮ−アルキル−Ｄ−プロリル、Ｎ−アルキル−Ｌ−プロリル、Ｎ−アルキル−Ｄ−ピペリジン−２−カルボニル、Ｎ−アルキル−Ｌ−ピペリジン−２−カルボニル、Ｎ，Ｎ−ジアルキル−Ｄ−２−エチル−２−フェニルグリシル及びＮ，Ｎ−ジアルキル−Ｌ−２−エチル−２−フェニルグリシルから選択されるアミノ酸誘導体であり、前記アルキルがメチル、エチル又はイソプロピルであり、
Ｂがバリン、イソロイシン又は２−ｔ−ブチル−Ｌ−グリシン残基であることを特徴とする、請求項１に記載の化合物。
【請求項３６】下式
【化３０】
2001515010.tif 000030
により表わされる化合物であって、式中
Ａが、Ｄ−Ｎ−メチル−ピペリジン−２−カルボニル、Ｌ−Ｎ−メチル−ピペリジン−２−カルボニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ−イソブチル、Ｎ−メチル−Ｌ−プロリル、Ｎ−メチル−Ｌ−チアゾリジン−４−カルボニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルグリシル、Ｌ−プロリル、Ｌ−ピペリジン−２−カルボニル、Ｎ−プロピル−Ｄ−ピペリジン−２−カルボニル、Ｄ−ピペリジン−２−カルボニル、Ｎ−エチル−Ｄ−ピペリジン−２−カルボニル、Ｎ−メチル−［２，２，５，５−テトラメチル］−Ｌ−チアゾリジン−２−カルボニル、Ｎ−イソプロピル−Ｄ−ピペリジン−２−カルボニル、Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−シクロプロピルグリシル、Ｎ，Ｎ−ジメチル−Ｄ−２−エチル−２−フェニルグリシル、Ｎ，Ｎ−ジメチル−Ｌ−２−エチル−２−フェニルグリシル、Ｄ−プロリル、Ｎ−メチル−Ｄ−プロリル、Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−（２−フルオロフェニル）グリシル、１−アザ−［３．３．０］ビシクロオクチル−５−カルボニル、Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−［４−フルオロ］フェニル−グリシル、Ｎ−メチル−［２，２，５，５−テトラメチル］−チアゾリジン−２−カルボニル、２−（Ｒ，Ｓ）−エチル−２−フェニルグリシル、Ｄ，Ｌ−１−アミノインダン−１−カルボニル、Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−（Ｒ，Ｓ）−メチル−２−フェニルグリシル、２−［Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ］インダン−２−カルボニル、５−［Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ］−５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−５−カルボニル、Ｎ−イソプロピル−２−（Ｒ，Ｓ）−エチル−２−フェニルグリシル、１−［Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ］インダン−２−カルボニル、Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−プロピル−２−フェニルグリシル、Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−［４−メトキシ］フェニル−グリシル、Ｎ−メチル−３−ヒドロキシ−Ｄ，Ｌ−バリル、Ｎ，Ｎ−ジメチル−Ｄ，Ｌ−２−イソプロピル−２−フェニルグリシル、Ｎ−メチルピペリジン−２−カルボニル、Ｎ−メチル−Ｌ−プロリル、Ｎ−メチル−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−１−カルボニル、Ｎ−メチルアゼチジン−２−カルボニル、Ｎ−イソプロピルアゼチジン−２−カルボニル、Ｎ，Ｎ−ジメチル−［Ｏ−メチル］セリル、Ｎ，Ｎ−ジメチル−［Ｏ−メチル］トレオニル、Ｎ−メチル−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−３−カルボニル、１−［Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ］シクロヘキシル−１−カルボニル、１−［Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ］シクロペンチル−１−カルボニルおよび１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−３−カルボニルから選択されるアミノ酸誘導体であり、
Ｂが、バリン、イソロイシン、２−ｔ−ブチルグリシンから選択されるアミノ酸の残基であり、
ＤがＮ−メチルバリン、Ｎ−メチルイソロイシン及びＮ−メチル−Ｌ−２−ｔ−ブチルグリシンから選択されるアミノ酸の残基であり、
Ｅ及びＦがそれぞれ相互に無関係にプロリン、チアプロリン、ホモプロリン、ヒドロキシプロリン、３，４−ジデヒドロプロリン、４−フルオロプロリン及び３−メチルプロリンから選択されるアミノ酸の残基であり、
Ｌがアルコキシ基又は式Ｒ1l−Ｎ−Ｒ2lで示されるアミノ基であり、Ｒ1lとＲ2lが互いに無関係に水素原子、アルコキシ、ヒドロキシ、アルキル、アルキルアリールから選択されることを特徴とする化合物。
【請求項３７】下式
【化３１】
2001515010.tif 000031
により表わされる化合物であって、式中
Ａが、Ｄ−Ｎ−メチル−ピペリジン−２−カルボニル、Ｎ−エチル−Ｄ−ピペリジン−２−カルボニル、Ｎ−イソプロピル−Ｄ−ピペリジン−２−カルボニル、Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−シクロプロピルグリシル、Ｎ−メチル−Ｄ−プロリル、１−アザ−［３．３．０］ビシクロオクチル−５−カルボニル、Ｎ−メチル−［２，２，５，５−テトラメチル］−チアゾリジン−２−カルボニル、２−（Ｒ，Ｓ）−エチル−２−フェニルグリシル、Ｄ，Ｌ−１−アミノインダン−１−カルボニル、Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−（Ｒ，Ｓ）−メチル−２−フェニルグリシル、５−［Ｎ,Ｎ−ジメチルアミノ］−５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−５−カルボニル、１−［Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ］インダン−２−カルボニル、Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−プロピル−２−フェニルグリシル、Ｎ−メチル−３−ヒドロキシ−Ｄ，Ｌ−バリル、Ｎ，Ｎ−ジメチル−Ｄ，Ｌ−２−イソプロピル−２−フェニルグリシル、Ｎ−メチルピペリジン−２−カルボニル、Ｎ−メチル−Ｄ，Ｌ−プロリル、Ｎ−メチル−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−１−カルボニル、Ｎ−エチルアゼチジン−２−カルボニル、Ｎ−イソプロピルアゼチジン−２−カルボニル、Ｎ，Ｎ−ジメチル−［Ｏ−メチル］セリル、１−［Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ］シクロヘキシル−１−カルボニル、Ｎ，Ｎ-ジメチル−Ｄ−２−エチル−２−フェニルグリシル、Ｎ，Ｎ−ジメチル−Ｌ−２−エチル−２−フェニルグリシル、及び１−［Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ］シクロペンチル−１−カルボニルから選択されるアミノ酸誘導体であり、
Ｂがバリン残基であり、
ＤがＮ−メチルバリン残基であり、
ＥとＦはそれぞれプロリン残基であり、
ＬがＣ1−Ｃ6アルコキシ又は式Ｒ1l−Ｎ−Ｒ2lで示されるアミノ基であり、このＲ1lとＲ2l がそれぞれ互いに無関係に水素原子、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、ヒドロキシ、直鎖状、環状又は分枝状のＣ1−Ｃ10アルキル、フェニルアルキルから選択されることを特徴とする化合物。
【請求項３８】治療上有効な量の請求項１〜３７のいずれか１項に記載の化合物を含む、哺乳動物の悪性腫瘍を処置するための医薬組成物。
【請求項３９】哺乳動物がヒトであることを特徴とする、請求項３８に記載の医薬組成物。
【請求項４０】Ｌが置換または非置換のアミノまたはヒドラジドであることを特徴とする、請求項１に記載の化合物。
【請求項４１】請求項４０に記載の化合物と薬学上許容される媒体または希釈剤を含む医薬組成物。
【請求項４２】Ｌが式ＩＩ1で示されるアミノ基
【化３２】
2001515010.tif 000032

であり、
Ｒ1lが水素原子、直鎖状又は分枝状の飽和又は不飽和Ｃ1−Ｃ18アルコキシ基、置換又は非置換アリールオキシ基、置換又は非置換アリール−Ｃ1−Ｃ6アルコキシ基、置換又は非置換アリールオキシ−Ｃ1−Ｃ6アルコキシ基（アリールの置換基は１個以上のハロゲン原子、１個以上のＣ1−Ｃ4アルキル、メトキシ、エトキシ、トリフルオロメチル、ジオキシメチレン又はニトロ基を含む）、又はヘテロアリール−Ｃ1−Ｃ6アルコキシ基を意味し、
Ｒ2lが水素原子、直鎖状又は分枝状のＣ1−Ｃ18アルキル基、直鎖状又は分岐状Ｃ2−Ｃ18アルケニル基、Ｃ3−Ｃ10シクロアルキル基、アリール基又は置換アリール基（アリールの置換基は１個以上のハロゲン原子、１個以上のＣ1−Ｃ4アルキル、メトキシ、エトキシ、トリフルオロメチル、シアノ又はニトロ基、Ｃ1−Ｃ7アルコキシカルボニル基、ジオキシメチレン基、Ｃ1−Ｃ7アルキルスルホニル基、アミノ基、又はＣ1−Ｃ6ジアルキルアミノ基を含む）、又は、イミダゾール、イソオキサゾール、イソチアゾール、チアゾール、オキサゾール、ピラゾール、チオフェン、フラン、ピロール、１，２，４−又は１，２，３−トリアゾール、ピラジン、インドール、ベンゾフラン、ベンゾチオフェン、イソインドール、インダゾール、キノリン、ピリダジン、ピリミジン、ベンゾイミダゾール、ベンゾピラン、ベンゾチアゾール、オキサジアゾール、チアジアゾール又はピリジンから誘導されるヘテロアリール基又は置換ヘテロアリール基（ヘテロアリールの置換基は１個以上のＣ1−Ｃ6アルキル、ヒドロキシ又はフェニル基を含む）を意味することを特徴とする、請求項４１に記載の組成物。
【請求項４３】Ｒ2lが式ＩＩr
【化３３】
2001515010.tif 000033

で示される基であり、
ａlが０、１、２、３、４又は５であり、Ｒ3lがメチル、エチル、ｎ−プロピル又はｉ−プロピルを意味し、Ｒ4lが飽和又は部分的に不飽和の炭素原子数約３〜約１０の炭素環基、アリール基又は置換アリール基（アリールの置換基は１個以上のハロゲン原子、１個以上のＣ1−Ｃ4アルキル、メトキシ、エトキシ、トリフルオロメチル、シアノ又はニトロ基、Ｃ1−Ｃ7アルコキシカルボニル基、ジオキシメチレン基、Ｃ1−Ｃ7アルキルスルホニル基、アミノ基又はＣ1−Ｃ6ジアルキルアミノを含む）、又は、イミダゾール、イソオキサゾール、イソチアゾール、チアゾール、オキサゾール、ピラゾール、チオフェン、フラン、ピロール、１，２，４−又は１，２，３−トリアゾール、ピラジン、インドール、ベンゾフラン、ベンゾチオフェン、イソインドール、インダゾール、キノリン、ピリダジン、ピリミジン、ベンゾイミダゾール、ベンゾピラン、ベンゾチアゾール、オキサジアゾール、チアジアゾール又はピリジンから誘導されるヘテロアリール基又は置換ヘテロアリール基（ヘテロアリールの置換基は１個以上のＣ1−Ｃ6アルキル、ヒドロキシル又はフェニルを含む）を意味することを特徴とする、請求項４２に記載の組成物。
【請求項４４】Ｒ21が式ＩＩＩr
【化３４】
2001515010.tif 000034

で表わされる基であり、
Ｗ1がＮ（Ｒ61）基、酸素原子、硫黄原子を意味し、Ｒ5l及びＲ6lがそれぞれ相互に無関係に水素原子、Ｃ1−Ｃ4アルキル、Ｃ3−Ｃ7シクロアルキル、アリール、アリールメチル、置換アリール又は置換アリールメチル基（アリールの置換基は１個以上のハロゲン原子、１個以上のＣ1−Ｃ4アルキル、メトキシ、エトキシ、トリフルオロメチル、シアノ又はニトロ基、Ｃ1−Ｃ7アルコキシカルボニル基、ジオキシメチレン基、Ｃ1−Ｃ7アルキルスルホニル基、アミノ基又はＣ1−Ｃ6ジアルキルアミノ基を含む）を意味し、或いは、Ｒ61がＣ1−Ｃ18アルカノイル基又はベンゾイル基を意味することを特徴とする、請求項４２に記載の組成物。
【請求項４５】Ｒ21が式ＩＶr
【化３５】
2001515010.tif 000035

で示される一価の基であって、
ｂ1が２、３又は４を意味し、
Ｚ1がホルミル、アミノカルボニル、ヒドラジノカルボニル、環式アセタール、環式チオアセタール、非環式アセタール又は非環式チオアセタール基を意味することを特徴とする、請求項４２に記載の組成物。
【請求項４６】Ｒ2lが式Ｖr
【化３６】
2001515010.tif 000036

で示される基であって、
ｂ1が２、３又は４を意味し、
Ｒ7lが式−Ｏ−（ＣＨ2ＣＨ2Ｏ）dl−ＣＨ3で示されるポリグリコール基を意味し、このｄlが約２〜約４、又は約４０〜約９０の数値であることを特徴とする、請求項４２に記載の組成物。
【請求項４７】Ｒ2lが式ＶＩr
【化３７】
2001515010.tif 000037

で示される基であって、
Ｒ8lが水素原子、Ｃ1−Ｃ4アルカノイル、Ｃ1−Ｃ4アルキル、ベンゾイル又はベンジル基を意味することを特徴とする、請求項４２に記載の組成物。
【請求項４８】ｒ及びｓのうちの少なくともいずれかが１であり、Ｌが式ＩＶl
【化３８】
2001515010.tif 000038

で示されるアミノ基であり、
Ｒ2l及びＲ4lがそれぞれ互いに無関係に水素原子又はＣ1−Ｃ10アルキルを意味し、或いは、Ｒ2l、Ｒ4l及びα−炭素が共同でＣ5−Ｃ6炭素環を形成することを特徴とする、請求項４１に記載の組成物。
【請求項４９】Ｌが式Ｖl
【化３９】
2001515010.tif 000039

で示されるヒドラジド基であり、
Ｒ12lが水素原子、直鎖状又は分枝状Ｃ1−Ｃ8アルキル基、Ｃ3−Ｃ8シクロアルキル基、Ｃ3−Ｃ8シクロアルキル−Ｃ1−Ｃ4アルキル基、アリール基、アリール−Ｃ1−Ｃ4アルキル基、置換アリール又は置換アリール−Ｃ1−Ｃ4アルキル基（アリールの置換基は１個以上のハロゲン原子、又は１個以上のメトキシ、エトキシ、トリフルオロメチル、ジオキシメチレン，ニトロ、シアノ、Ｃ1−Ｃ7アルコキシカルボニル、Ｃ1−Ｃ7アルキルスルホニル、アミノ又はＣ1−Ｃ7ジアルキルアミノ基を含む）、又は、ヘテロアリール−Ｃ1−Ｃ4アルキル基（ヘテロアリール基がイミダゾール、ピロール、チオフェン、フラン、チアゾール、オキサゾール、ピラゾール、１，２，４−又は１，２，３−トリアゾール、オキサジアゾール、チアジアゾール、イソオキサゾール、イソチアゾール、ピラジン、ピリダジン、ピリミジン、ピリジン、ベンゾフラン、ベンゾチオフェン、ベンゾイミダゾール、ベンゾチアゾール、ベンゾピラン、インドール、イソインドール、インダゾール又はキノリンから誘導され、このヘテロアリールの置換基は１個以上のＣ1−Ｃ6アルキル、ヒドロキシル又はフェニルを含む）を意味し、
Ｒ11lが水素原子を意味し、或いは、ｒが１、ｓが１、或いはｒとｓの双方が１を意味し、Ｒ11lが直鎖状又は分枝状Ｃ1−Ｃ8アルキル基、Ｃ3−Ｃ8シクロアルキル基、Ｃ3−Ｃ8シクロアルキル−Ｃ1−Ｃ4アルキル基、アリール−Ｃ1−Ｃ4アルキル基、アリール基、置換アリール−Ｃ1−Ｃ4アリール又は置換アリール基（アリールの置換基は１個以上のハロゲン原子、又は１個以上のＣ1−Ｃ4アルキル基、メトキシ、エトキシ、トリフルオロメチル、シアノ又はニトロ基、Ｃ1−Ｃ7アルコキシカルボニル基、ジオキシメチレン基、Ｃ1−Ｃ7アルキルスルホニル基、アミノ基又はＣ1−Ｃ6ジアルキルアミノを含む）、又は、イミダゾール、イソオキサゾール、イソチアゾール、チアゾール、オキサゾール、ピラゾール、チオフェン、フラン、ピロール、１，２，４−又は１，２，３−トリアゾール、ピラジン、インドール、ベンゾフラン、ベンゾチオフェン、イソインドール、インダゾール、キノリン、ピリダジン、ピリミジン、ベンゾイミダゾール、ベンゾピラン、ベンゾチアゾール、オキサジアゾール、チアジアゾール又はピリジンから誘導されるヘテロアリール基、ヘテロアリール−Ｃ1−Ｃ4アルキル基、置換ヘテロアリール基又は置換ヘテロアリール−Ｃ1−Ｃ4アルキル基（ヘテロアリールの置換基は１個以上のＣ1−Ｃ6アルキル、ヒドロキシル又はフェニルを含む）を意味し、或いは、
Ｒ11lおよびＲ12lが共同でプロピレン橋又はブチレン橋を形成することを特徴とする、請求項４１に記載の組成物。
【請求項５０】治療上有効な量の請求項４０の化合物を含む、哺乳動物における固形腫瘍の形成を阻害するための医薬組成物。
【請求項５１】治療上有効な量の請求項４０の化合物を含む、哺乳動物の固形腫瘍を処置するための医薬組成物。
【請求項５２】治療上有効な量の請求項４０の化合物を含む、哺乳動物の悪性腫瘍を処置するための医薬組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１５
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１５】
式中、ｎaは整数であり、０、１、２又は３が好ましい。Ｒaは1価のラジカル、例えば水素原子、非置換又はフッ素置換アルキル基である。アルキル基としては、例えば適宜に１〜約３のフッ素原子で置換された直鎖状又は分枝状又は環状のＣ1〜Ｃ3−アルキル基が該当し、なかでもメチル基、エチル基、ｎ−プロピル、イソプロピル基、２−フルオロエチル基、２,２,２−トリフルオロエチル基、1−メチル−2−フルオロエチル基、1−フルオロメチル−２−フルオロエチル基、シクロプロピル基が好ましく、メチル基、エチル基、イソプロピル基が特に好ましい。
【手続補正３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００２３
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００２３】
Ｒ7aは1価のラジカルであり、水素、メチル基、エチル基又はイソプロピル基が好ましい。
【手続補正４】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００５９
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００５９】
ここで、Ｒfはメチル基、エチル基のようなアルキルであり、Ｒ1fは式ＩＩＩaにおけるＲ1aと同じ意味である。
【手続補正５】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００６７
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００６７】
Ｒ2lは1価のラジカルであり，例えば水素原子、直鎖状又は分枝状の飽和又は不飽和のＣ1〜Ｃ18−アルキル基、直鎖状又は分枝状のＣ2〜Ｃ18−アルケニル基、Ｃ3〜Ｃ10−シクロアルキル基、置換あるいは非置換アリール基、又は置換あるいは非置換ヘテロアリール基が該当する。アリール基としては、フェニル基あるいはナフチル基が好ましい。ヘテロアリール基としては、好ましくは窒素、酸素、又は硫黄原子を含む５員環又は６員環の基があり、例えばイミダゾール、イソオキサゾール、イソチアゾール、チアゾール、オキサゾール、ピラゾール、チオフェン、フラン、ピロール、１，２，４−又は１，２，３−トリアゾール、ピラジン、インドール、ベンゾフラン、ベンゾチオフェン、イソインドール、インダゾール、キノリン、ピリダジン、ピリミジン、ベンゾイミダゾール、ベンゾピラン、ベンゾチアゾール、オキサジアゾール、チアジアゾール又はピリジンから誘導されるヘテロアリール基が該当する。アリール基の置換基としては、1個以上のハロゲン原子（ハロゲン原子としてはフッ素原子、臭素原子又は塩素原子が好ましい）、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基、メトキシ基、エトキシ基、トリフルオロメチル基、シアノ基又はニトロ基、Ｃ1−Ｃ7アルコキシカルボニル基、ジオキシメチレン基、Ｃ1−Ｃ7アルキルスルホニル基、アミノ基、又はＣ1−Ｃ6ジアルキルアミノ基が好ましい。ヘテロアリールの置換基としては、１個以上のＣ1−Ｃ6アルキル、ヒドロキシ又はフェニル基が好ましい。