【手続補正書】
【提出日】平成18年5月12日(2006.5.12)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
2005531609.tif 000001
〔式中
Ｒ1は、環炭素原子を介してインドール窒素原子に結合しているピリジニル−Ｒ5、ピリミジニル−Ｒ5、ピラジニル−Ｒ5、フリル−Ｒ5、チエニル−Ｒ5、ベンゾフリル−Ｒ5、ベンゾチエニル−Ｒ5、キノリニル−Ｒ5およびイソキノリニル−Ｒ5環よりなる群から選択され、
Ｒ5は、水素、−（Ｃ1-8）アルキル−Ｒ6、−（Ｃ2-8）アルケニル−Ｒ6、−（Ｃ2-8）アルキニル−Ｒ6、−Ｏ−（Ｃ1-8）アルキル−Ｒ6、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ1-8）アルキル−Ｒ6、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（Ｃ1-8アルキル）、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ1-8アルキル）2、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ1-8）アルキル−Ｒ6、−ＣＯ2Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ1-8）アルキル−Ｒ6、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（Ｃ1-8アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ1-8アルキル）2、−ＳＨ、−Ｓ−（Ｃ1-8）アルキル−Ｒ6、−ＳＯ2−（Ｃ1-8）アルキル−Ｒ6、−ＳＯ2−ＮＨ2、−ＳＯ2−ＮＨ（Ｃ1-8アルキル）、−ＳＯ2−Ｎ（Ｃ1-8アルキル）2、−Ｎ−Ｒ7、シアノ、ハロ、ヒドロキシ、ニトロ、−シクロアルキル−Ｒ8、−ヘテロシクリル−Ｒ9、−アリール−Ｒ8および−ヘテロアリール−Ｒ9よりなる群から独立して選択される４個以下の置換基であり、
Ｒ6は、水素、−Ｏ−（Ｃ1-8）アルキル、−Ｏ−（Ｃ1-8）アルキル−ＯＨ、−Ｏ−（Ｃ1-8）アルキル−ＮＨ2、−Ｏ−（Ｃ1-8）アルキル−ＮＨ（Ｃ1-8アルキル）、−Ｏ−（Ｃ1-8）アルキル−Ｎ（Ｃ1-8アルキル）2−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ1-8）アルキル、−ＣＯ2Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ1-8）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（Ｃ1-8アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ1-8アルキル）2、−Ｓ−（Ｃ1-8）アルキル、−ＳＯ2−（Ｃ1-8）アルキル、−ＳＯ2−ＮＨ2、−ＳＯ2−ＮＨ（Ｃ1-8アルキル）、−ＳＯ2−Ｎ（Ｃ1-8アルキル）2、−Ｎ−Ｒ7、シアノ、（ハロ）1-3、ヒドロキシ、ニトロ、オキソ、−シクロアルキル、−ヘテロシクリル、−アリールおよび−ヘテロアリール−よりなる群から独立して選択される２個以下の置換基であり、
Ｒ7は、水素、−（Ｃ1-8）アルキル−Ｒ10、−（Ｃ2-8）アルケニル−Ｒ10、−（Ｃ2-8）アルキニル−Ｒ10、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ1-8）アルキル−Ｒ10、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ1-8）アルキル−Ｒ10、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（Ｃ1-8アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ1-8アルキル）2、−ＳＯ2−（Ｃ1-8）アルキル、−ＳＯ2−ＮＨ2、−ＳＯ2−ＮＨ（Ｃ1-8アルキル）、−ＳＯ2−Ｎ（Ｃ1-8アルキル）2、−Ｃ（Ｎ）−ＮＨ2、−シクロアルキル−Ｒ8、−ヘテロシクリル−Ｒ9、−アリール−Ｒ8および−ヘテロアリール−Ｒ9よりなる群から独立して選択される２個の置換基であり、
Ｒ8は、水素、−Ｃ1-8アルキル、−Ｃ1-8アルコキシ、−ＮＨ2、−ＮＨ（Ｃ1-8アルキル）、−Ｎ（Ｃ1-8アルキル）2、−（Ｃ1-8）アルキル−（ハロ）1-3、−（Ｃ1-8）アルコキシ−（ハロ）1-3、−（Ｃ1-8）アルキル−ＯＨ、シアノ、ハロ、ヒドロキシおよびニトロよりなる群から独立して選択される５個以下の置換基であり、
Ｒ9は、水素、−Ｃ1-8アルキル、−（Ｃ1-8）アルキル−（ハロ）1-3または−（Ｃ1-8）アルキル−ＯＨよりなる群から独立して選択される、炭素または窒素原子に結合している５個以下の置換基であり、
ただし、Ｒ9が炭素原子に結合している場合には、Ｒ9はさらに−Ｃ1-8アルコキシ、−ＮＨ2、−ＮＨ（Ｃ1-8アルキル）、−Ｎ（Ｃ1-8アルキル）2、−（Ｃ1-8）アルコキシ−（ハロ）1-3、シアノ、ハロ、ヒドロキシおよびニトロより選択され、
Ｒ2は、−Ｃ1-8アルキル−Ｒ6、−Ｃ2-8アルケニル−Ｒ6、−Ｃ2-8アルキニル−Ｒ6、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ1-8）アルキル−Ｒ6、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（Ｃ1-8アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ1-8アルキル）2、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（アリール）、−Ｃ（Ｏ）−シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロシクリル、−Ｃ（Ｏ）−アリール、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロアリール、−ＣＯ2Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ1-8）アルキル−Ｒ6、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アリール、−ＳＯ2−（Ｃ1-8）アルキル−Ｒ6、−ＳＯ2−アリール、−シクロアルキル−Ｒ8、−ヘテロシクリル−Ｒ9（環炭素原子を介してインドール窒素原子に結合）、−アリール−Ｒ8および−ヘテロアリール−Ｒ9（環炭素原子を介してインドール窒素原子に結合）よりなる群から選択され、
Ｒ3は、水素、−Ｃ1-8アルキル−Ｒ10、−Ｃ2-8アルケニル−Ｒ10、−Ｃ2-8アルキニル−Ｒ10、−Ｃ1-8アルコキシ−Ｒ10、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ1-8）アルキル−Ｒ10、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（Ｃ1-8アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ1-8アルキル）2、−Ｃ（Ｏ）−シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロシクリル、−Ｃ（Ｏ）−アリール、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロアリール、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＨ2、−ＣＯ2Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ1-8）アルキル−Ｒ10、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アリール、−ＳＯ2−（Ｃ1-8）アルキル−Ｒ10、−ＳＯ2−アリール、−Ｎ−Ｒ7、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、−シクロアルキル、−ヘテロシクリル、−アリールおよび−ヘテロアリールよりなる群から独立して選択され、炭素原子に結合している４個以下の置換基であり、
Ｒ4は、水素、−Ｃ1-8アルキル−Ｒ10、−Ｃ2-8アルケニル−Ｒ10、−Ｃ2-8アルキニル−Ｒ10、−Ｃ1-8アルコキシ−Ｒ10、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ1-8）アルキル−Ｒ10、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（Ｃ1-8アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ1-8アルキル）2、−Ｃ（Ｏ）−シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロシクリル、−Ｃ（Ｏ）−アリール、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロアリール、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＨ2、−ＣＯ2Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ1-8）アルキル−Ｒ10、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アリール、−ＳＨ、−Ｓ−（Ｃ1-8）アルキル−Ｒ10，−ＳＯ2−（Ｃ1-8）アルキル−Ｒ10、−ＳＯ2−アリール、−ＳＯ2−ＮＨ2、−ＳＯ2−ＮＨ（Ｃ1-8アルキル）、−ＳＯ2−Ｎ（Ｃ1-8アルキル）2、−Ｎ−Ｒ7、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、−シクロアルキル、−ヘテロシクリル、−アリールおよび−ヘテロアリールよりなる群から独立して選択され、炭素原子に結合している４個以下の置換基であり、そして
Ｒ10は、水素、−Ｃ1-8アルコキシ、−ＮＨ2、−ＮＨ（Ｃ1-8アルキル）、−Ｎ（Ｃ1-8アルキル）2、シアノ、（ハロ）1-3、ヒドロキシ、ニトロおよびオキソよりなる群から独立して選択される１〜２個の置換基である〕
の化合物またはその製薬学的に許容できる塩。
【請求項２】
Ｒ1が、環炭素原子を介してインドール窒素原子に結合しているピリジニル−Ｒ5、ピリミジニル−Ｒ5、ベンゾチエニル−Ｒ5およびキノリニル−Ｒ5環よりなる群から選択される、請求項１記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ5が、水素、−（Ｃ1-4）アルキル−Ｒ6、−（Ｃ2-4）アルケニル−Ｒ6、−（Ｃ2-4）アルキニル−Ｒ6、−Ｏ−（Ｃ1-4）アルキル−Ｒ6、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ1-4）アルキル−Ｒ6、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（Ｃ1-4アルキル）、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ1-4アルキル）2、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ1-4）アルキル−Ｒ6、−ＣＯ2Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ1-4）アルキル−Ｒ6、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（Ｃ1-4アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ1-4アルキル）2、−ＳＨ、−Ｓ−（Ｃ1-4）アルキル−Ｒ6、−ＳＯ2−（Ｃ1-4）アルキル−Ｒ6、−ＳＯ2−ＮＨ2、−ＳＯ2−ＮＨ（Ｃ1-4アルキル）、−ＳＯ2−Ｎ（Ｃ1-4アルキル）2、−Ｎ−Ｒ7、シアノ、ハロ、ヒドロキシ、ニトロ、−シクロアルキル−Ｒ8、−ヘテロシクリル−Ｒ9、−アリール−Ｒ8および−ヘテロアリール−Ｒ9よりなる群から独立して選択される４個以下の置換基である、請求項１記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ5が、水素および−（Ｃ1-4）アルキル−Ｒ6よりなる群から独立して選択される４個以下の置換基である、請求項１記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ5が、水素および−（Ｃ1-4）アルキル−Ｒ6よりなる群から選択される１個の置換基である、請求項１記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ6が、水素、−Ｏ−（Ｃ1-4）アルキル、−Ｏ−（Ｃ1-4）アルキル−ＯＨ、−Ｏ−（Ｃ1-4アルキル）−ＮＨ2、−Ｏ−（Ｃ1-4）アルキル−ＮＨ（Ｃ1-4アルキル）、−Ｏ−（Ｃ1-4）アルキル−Ｎ（Ｃ1-4アルキル）2−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ1-4）アルキル、−ＣＯ2Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ1-4）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（Ｃ1-4アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ1-4アルキル）2、−Ｓ−（Ｃ1-4）アルキル、−ＳＯ2−（Ｃ1-4）アルキル、−ＳＯ2−ＮＨ2、−ＳＯ2−ＮＨ（Ｃ1-4アルキル）、−ＳＯ2−Ｎ（Ｃ1-4アルキル）2、−Ｎ−Ｒ7、シアノ、（ハロ）1-3、ヒドロキシ、ニトロ、オキソ、−シクロアルキル、−ヘテロシクリル、−アリールおよび−ヘテロアリール−よりなる群から独立して選択される２個以下の置換基である、請求項１記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ6が、水素、−Ｎ−Ｒ7、ヒドロキシ、および−ヘテロアリールよりなる群から独立して選択される２個以下の置換基である、請求項１記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ6が、水素、−Ｎ−Ｒ7、ヒドロキシおよび−テトラゾリルよりなる群から独立して選択される２個以下の置換基である、請求項１記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ7が、水素、−（Ｃ1-4）アルキル−Ｒ10、−（Ｃ2-4）アルケニル−Ｒ10、−（Ｃ2-4）アルキニル−Ｒ10、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ1-4）アルキル−Ｒ10、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ1-4）アルキル−Ｒ10、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（Ｃ1-4アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ1-4アルキル）2、−ＳＯ2−（Ｃ1-4）アルキル、−ＳＯ2−ＮＨ2、−ＳＯ2−ＮＨ（Ｃ1-4アルキル）、−ＳＯ2−Ｎ（Ｃ1-4アルキル）2、−Ｃ（Ｎ）−ＮＨ2、−シクロアルキル−Ｒ8、−ヘテロシクリル−Ｒ9、−アリール−Ｒ8および−ヘテロアリール−Ｒ9よりなる群から独立して選択される２個の置換基である、請求項１記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ7が、水素および−（Ｃ1-4）アルキル−Ｒ10よりなる群から独立して選択される２個の置換基である、請求項１記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ8が、水素、−Ｃ1-4アルキル、−Ｃ1-4アルコキシ、−ＮＨ2、−ＮＨ（Ｃ1-4アルキル）、−Ｎ（Ｃ1-4アルキル）2、−（Ｃ1-4）アルキル−（ハロ）1-3、−（Ｃ1-4）アルコキシ−（ハロ）1-3、−（Ｃ1-4）アルキル−ＯＨ、シアノ、ハロ、ヒドロキシおよびニトロよりなる群から独立して選択される５個以下の置換基である、請求項１記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ8が水素である、請求項１記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ9が、水素、−Ｃ1-4アルキル、−（Ｃ1-4）アルキル−（ハロ）1-3および−（Ｃ1-4）アルキル−ＯＨよりなる群から独立して選択される、炭素または窒素原子に結合している５個以下の置換基であり、ただし、Ｒ9が炭素原子に結合している場合には、Ｒ9はさらに−Ｃ1-4アルコキシ、−ＮＨ2、−ＮＨ（Ｃ1-4アルキル）、−Ｎ（Ｃ1-4アルキル）2、−（Ｃ1-4）アルコキシ−（ハロ）1-3、シアノ、ハロ、ヒドロキシおよびニトロより成る群から選択される、請求項１記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ9が水素である、請求項１記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ2が、−Ｃ1-4アルキル−Ｒ6、−Ｃ2-4アルケニル−Ｒ6、−Ｃ2-4アルキニル−Ｒ6、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ1-4）アルキル−Ｒ6、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（Ｃ1-4アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ1-4アルキル）2、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（アリール）、−Ｃ（Ｏ）−シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロシクリル、−Ｃ（Ｏ）−アリール、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロアリール、−ＣＯ2Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ1-4）アルキル−Ｒ6、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アリール、−ＳＯ2−（Ｃ1-4）アルキル−Ｒ6、−ＳＯ2−アリール、−シクロアルキル、−ヘテロシクリル（環炭素原子を介してインドール窒素原子に結合）、−アリールおよび−ヘテロアリール（環炭素原子を介してインドール窒素原子に結合）よりなる群から選択される、請求項１記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ2が、−Ｃ1-4アルキル−Ｒ6およびヘテロアリールよりなる群から選択される、請求項１記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ3が、水素、−Ｃ1-4アルキル−Ｒ10、−Ｃ2-4アルケニル−Ｒ10、−Ｃ2-4アルキニル−Ｒ10、−Ｃ1-4アルコキシ−Ｒ10、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ1-4）アルキル−Ｒ10、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（Ｃ1-4アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ1-4アルキル）2、−Ｃ（Ｏ）−シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロシクリル、−Ｃ（Ｏ）−アリール、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロアリール、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＨ2、−ＣＯ2Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ1-4）アルキル−Ｒ10、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アリール、−ＳＯ2−（Ｃ1-4）アルキル−Ｒ10、−ＳＯ2−アリール、−Ｎ−Ｒ7、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、−シクロアルキル、−ヘテロシクリル、−アリールおよび−ヘテロアリールよりなる群から独立して選択され、炭素原子に結合している４個以下の置換基である、請求項１記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ3が水素である、請求項１記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ4が、水素、−Ｃ1-4アルキル−Ｒ10、−Ｃ2-4アルケニル−Ｒ10、−Ｃ2-4アルキニル−Ｒ10、−Ｃ1-4アルコキシ−Ｒ10、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ1-4）アルキル−Ｒ10、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（Ｃ1-4アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ1-4アルキル）2、−Ｃ（Ｏ）−シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロシクリル、−Ｃ（Ｏ）−アリール、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロアリール、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＨ2、−ＣＯ2Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ1-4）アルキル−Ｒ10、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アリール、−ＳＨ、−Ｓ−（Ｃ1-4）アルキル−Ｒ10，−ＳＯ2−（Ｃ1-4）アルキル−Ｒ10、−ＳＯ2−アリール、−ＳＯ2−ＮＨ2、−ＳＯ2−ＮＨ（Ｃ1-4アルキル）、−ＳＯ2−Ｎ（Ｃ1-4アルキル）2、−Ｎ−Ｒ7、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、−シクロアルキル、−ヘテロシクリル、−アリールおよび−ヘテロアリールよりなる群から独立して選択され、炭素原子に結合している４個以下の置換基である、請求項１記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ4が水素である、請求項１記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ10が、水素、−Ｃ1-4アルコキシ、−ＮＨ2、−ＮＨ（Ｃ1-4アルキル）、−Ｎ（Ｃ1-4アルキル）2、シアノ、（ハロ）1-3、ヒドロキシ、ニトロおよびオキソよりなる群から独立して選択される１〜２個の置換基である、請求項１記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ10が水素である、請求項１記載の化合物。
【請求項２３】
式（Ｉ）の化合物が、式（Ｉａ）
【化２】
2005531609.tif 000002
〔式中、Ｒ1およびＲ2が、
Ｒ1                       Ｒ2 
３−ピリジニル−          （ＣＨ2）2−ＯＨ；
５−ピリミジニル−        （ＣＨ2）2−ＯＨ；
３−キノリニル−          （ＣＨ2）2−ＯＨ；
３−ピリジニル−          （ＣＨ2）3−ＯＨ；
３−ベンゾ（ｂ）チエニル  −（ＣＨ2）3−ＮＭｅ2；
５−ピリミジニル          −ＣＨ3；
３−ピリジニル            −ＣＨ3；
３−ピリジニル            −（ＣＨ2）2−テトラゾール−２−イル
３−ピリジニル            −（ＣＨ2）2−テトラゾール−１−イル
および
３−ピリジニル３−ピリミジニル        
より成る群から選択される〕
の化合物より選択される請求項１記載の化合物またはその製薬学的に許容できる塩。
【請求項２４】
請求項１記載の化合物および製薬学的に許容できるキャリヤを含んでなる組成物。
【請求項２５】
請求項１記載の化合物および製薬学的に許容できるキャリヤを混合する工程を含んでなる組成物を調製するための方法。
【請求項２６】
キナーゼ媒介障害の治療または軽減用の医薬製剤を調製するための請求項１記載の化合物の使用。
【請求項２７】
キナーゼ媒介障害がプロテインＣおよびグリコーゲン合成酵素キナーゼ−３よりなる群から選択されるキナーゼの選択的阻害により媒介される、請求項２６記載の使用。
【請求項２８】
キナーゼが、プロテインキナーゼＣα、プロテインキナーゼＣβ−Ｉ、プロテインキナーゼＣβ−ＩＩ、プロテインキナーゼＣγおよびグリコーゲン合成酵素キナーゼ−３βよりなる群から選択される、請求項２７記載の使用。
【請求項２９】
キナーゼ媒介障害がプロテインキナーゼＣおよびグリコーゲン合成酵素キナーゼ−３よりなる群から選択される少なくとも２種のキナーゼの二重阻害により媒介される、請求項２６記載の使用。
【請求項３０】
少なくとも２種のキナーゼが、プロテインキナーゼＣα、プロテインキナーゼＣβ−ＩＩ、プロテインキナーゼＣγおよびグリコーゲン合成酵素キナーゼ−３βよりなる群から選択される、請求項２９記載の使用。
【請求項３１】
請求項１の化合物が、約０．００１ｍｇ／ｋｇ／日〜約３００ｍｇ／ｋｇ／日投与される医薬製剤である、請求項２６記載の使用。
【請求項３２】
キナーゼ媒介障害が、心血管疾患、糖尿病、糖尿病関連障害、炎症性疾患、免疫学的障害、皮膚学的障害、腫瘍学的障害およびＣＮＳ障害よりなる群から選択される、請求項２６記載の使用。
【請求項３３】
心血管疾患が、急性発作、心不全、心血管虚血症、血栓症、アテローム硬化症、高血圧症、再狭窄、未熟児の網膜症および加齢関連黄斑変性よりなる群から選択される、請求項３２記載の使用。
【請求項３４】
糖尿病が、インスリン依存性糖尿病およびＩＩ型非インスリン依存性真性糖尿病よりなる群から選択される、請求項３２記載の使用。
【請求項３５】
糖尿病関連障害が、耐糖能障害、糖尿病網膜症、増殖性網膜症、網膜血管閉塞、黄斑性水腫、心筋症、腎症および神経症よりなる群から選択される、請求項３２記載の使用。
【請求項３６】
炎症疾患が、血管透過、炎症、喘息、リウマチ様関節炎および変形性関節炎よりなる群から選択される、請求項３２記載の使用。
【請求項３７】
免疫学的障害が、移植組織拒絶反応、ＨＩＶ−１およびＰＫＣ調節免疫学的障害よりなる群から選択される、請求項３２記載の使用。
【請求項３８】
皮膚学的障害が、乾癬、無毛症および禿頭症よりなる群から選択される、請求項３２記載の使用。
【請求項３９】
腫瘍学的障害が、ガンまたは腫瘍増殖、増殖性血管障害および脈管形成よりなる群から選択される、請求項３２記載の使用。
【請求項４０】
中枢神経障害が、慢性疼痛、神経性疼痛、てんかん、慢性神経変性症、痴呆症、アルツハイマー病、気分障害、精神分裂症、そううつ病および神経外傷、認知低下および虚血関連障害（頭部外傷または一時的虚血発作の結果として）よりなる群から選択される、請求項３２記載の使用。
【請求項４１】
化学療法および放射線療法への補助薬としての、請求項１の化合物の使用をさらに含んでなる請求項２６記載の使用。
【請求項４２】
医薬製剤が、請求項１記載の化合物の治療有効量を含有し、そしてそれを必要とする患者に投与されるものである、請求項２６記載の使用。
【請求項４３】
治療有効量が、約０．００１ｍｇ／ｋｇ／日〜約３００ｍｇ／ｋｇ／日である、請求項４２記載の使用。