【手続補正書】
【提出日】平成17年10月12日(2005.10.12)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
2005513123.tif 000001
で示される化合物もしくはその光学異性体、またはその非毒性の医薬的に許容し得る塩。
［式中、
Ｒ１は、
（ａ）場合によりヒドロキシ、Ｃ３〜７シクロアルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４アルキルチオおよびハロゲンからなる群から選ばれる置換基で置換された直鎖または分枝のＣ１〜６アルキルまたはＣ２〜６アルケニル；
（ｂ）場合によりヒドロキシまたはハロゲンで置換されたＣ３〜７シクロアルキル、
からなる群から選ばれ；
Ｒは水素であるか、またはＲ１およびＲは一緒になってＣ２〜５アルキレンであり：
Ｒ２は、
（ａ）場合によりハロゲン、Ｃ１〜４アルコキシおよびＮＲ４Ｒ５からなる群から選ばれる置換基で置換された直鎖または分枝のＣ１〜６アルキルまたはＣ３〜６アルケニル；
（ｂ）場合によりアミノ、（Ｃ１〜４アルキル）ＮＨ−、ジ（Ｃ１〜４アルキル）Ｎ−、Ｃ１〜４アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＨ−およびＣ１〜４アルキルＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ−からなる群から選ばれる置換基によって置換されたＣ３〜７シクロアルキルメチル；
（ｃ）直鎖または分枝のＣ１〜６アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ａ；
（ｄ）−Ｂ−ナフチル；
（ｅ）
【化２】
2005513123.tif 000002
（ここで、
ＤおよびＥは各々独立して、直結、直鎖もしくは分枝のＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニルまたはＣ３〜７シクロアルキルであり、
Ｚは、水素、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、ハロゲン、シアン、ヒドロキシ、−ＯＣＨＦ２、−ＯＣＦ３、−ＣＦ３および−ＣＨＦ２からなる群から選ばれ、
ＸおよびＹは各々独立して、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、（ハロゲン）３Ｃ−、（ハロゲン）２ＣＨ−、Ｃ１〜４アルキルＳ−、Ｃ１〜４アルキルＳ（Ｏ）−、Ｃ１〜４アルキルＳＯ２−、ニトロ、Ｆ３Ｓ−およびシアノからなる群から選ばれる）；
−ＯＲ６；
−ＮＲ４Ｒ５；
−ＮＲ７Ｃ（＝Ｏ）Ｒ８；
−ＮＲ７Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ８；
−ＮＨＳＯ２Ｃ１〜４アルキル；
−Ｎ（ＳＯ２Ｃ１〜４アルキル）２；
−Ｃ（＝Ｏ）Ｗ（ここで、Ｗはヒドロキシ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、フェノキシおよび−ＮＲ４Ｒ５からなる群から選ばれる）；
−ＯＣ（＝Ｏ）Ｃ１〜４アルキル；
−フェニル（ここで、該フェニルは場合により、シアノ、ハロゲン、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４アルキルＳ−、ＣＨ３Ｃ（＝Ｏ）、Ｃ１〜４アルキルＳ（Ｏ）−またはＣ１〜４アルキルＳＯ２−で置換される）；
および
ヘテロ環基（ここで、該ヘテロ環基は、フラニル、チオフラニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、オキサジアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアジアゾリルおよびチアゾリルからなる群から選ばれ、そして該ヘテロ環基は場合により、シアノ、ハロゲン、Ｃ１〜４アルキル、（ハロゲン）Ｃ１〜４アルキルおよびＣＯ２Ｃ１〜４アルキルからなる群から選ばれる置換基で置換される）；
（ｆ）−Ｂ−（ヘテロ環）（ここで、該ヘテロ環はフラニル、チオフラニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、オキサジアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアジアゾリルおよびチアゾリルからなる群から選ばれ、そして該ヘテロ環は場合により、シアノ、ハロゲン、Ｃ１〜４アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜４アルキル、アミノ、（Ｃ１〜４アルキル）ＮＨ−、ジ（Ｃ１〜４アルキル）Ｎ−、モルホリン−４−イル、チオモルホリン−４−イル、ピロリジン−１−イル、ピペリジン−１−イル、ピペラジン−１−イルおよび４−（Ｃ１〜６アルキル）ピペラジン−１−イルからなる群から選ばれる置換基で置換される）；
（ｇ）−Ｂ−（ピペリジン−４−イル）（ここで、該ピペリジン−４−イルは場合により直鎖もしくは分枝のＣ１〜６アルキル、ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）フェニル、フェニルおよびフェニルメチル（ここで、該Ｃ１〜６アルキルおよび該フェニルは場合により、シアノ、ハロゲン、ベンズイミダゾール−２−イル、ピリジルおよびテトラヒドロフラン−２−イルからなる群から選ばれる）、並びに−Ｃ（＝Ｏ）Ｗ'（ここで、Ｗ'はＣ１〜４アルコキシ、Ｒ９および−ＮＲ４Ｒ５からなる群から選ばれる）からなる群から選ばれる置換基で置換される）
からなる群から選ばれ；
Ａは、ヒドロキシ、Ｃ１〜４アルコキシまたはＮＲ４Ｒ５であり；
Ｂは、直鎖または分枝のＣ１〜６アルキルまたはＣ３〜６アルケニルであり；
Ｒ３は、場合によりハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４アルキル、（ハロゲン）３Ｃ−、（ハロゲン）２ＣＨ−およびハロゲンＣＨ２−からなる群から選ばれる置換基で置換されたフェニルまたはピリジルであり；
Ｒ４およびＲ５は各々独立して、水素、直鎖もしくは分枝のＣ１〜６アルキル、Ｃ３〜６アルケニル、Ｃ３〜６アルキニル、Ｃ３〜７シクロアルキル、Ｃ３〜７シクロアルキルメチル、Ｃ１〜４アルコキシ、フェニル、ベンジル、ピリジル、ピペリジン−４−イル、インダン−１−イル、インダン−２−イル、テトラヒドロフラン−３−イル、またはピロリジン−３−イル（各々は場合により、ヒドロキシ、シアノ、ハロゲン、（ハロゲン）３Ｃ−、（ハロゲン）２ＣＨ−、ハロゲンＣＨ２−、ヒドロキシメチル、ベンジルオキシメチル、フェニル、ピリジル、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、（ハロゲン）３Ｃ−Ｏ−、（ハロゲン）２ＣＨ−Ｏ−、Ｃ１〜４アルキルチオ、アミノ、（Ｃ１〜４アルキル）ＮＨ−、ジ（Ｃ１〜４アルキル）Ｎ−、モルホリン−４−イル、チオモルホリン−４−イル、ピロリジン−１−イル、ピペリジン−１−イル、ピペラジン−１−イル、４−（Ｃ１〜６アルキル）ピペラジン−１−イル、４−フェニルピペラジン−１−イル、４−ベンジルピペラジン−１−イル、４−ピリジルピペラジン−１−イル、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２Ｃ１〜４アルキル、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣ１〜４アルキルおよびＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２からなる群から選ばれる置換基で置換される）であるか、あるいは、
Ｒ４およびＲ５は一緒になって、モルホリン−４−イル、チオモルホリン−４−イル、ピロリジン−１−イル、１,２,３,４−テトラヒドロイソキノリン−２−イル、デカヒドロキノリン−１−イル、ピペリジン−１−イル、ピペラジン−１−イル、[１,４]−オキサアゼパン−４−イル、アゼチジン−１−イル、２,３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−２−イル、または２,３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル（各々は場合により、ヒドロキシ、シアノ、ハロゲン、（ハロゲン）３Ｃ−、（ハロゲン）２ＣＨ−、ハロゲンＣＨ２−、フェニル、ピリジル、ベンジル、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜７シクロアルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４アルキルチオ、アミノ、（Ｃ１〜４）ＮＨ−、ジ（Ｃ１〜４アルキル）Ｎ−、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２Ｃ１〜４アルキル、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣ１〜４アルキルおよびＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２からなる群から選ばれる置換基で置換される）であり得て；
Ｒ６は、直鎖もしくは分枝のＣ１〜６アルキル、Ｃ３〜６アルケニル、ベンジルまたはフェニル（各々は場合により、ハロゲン、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、アミノ、（Ｃ１〜４アルキル）ＮＨ−、ジ（Ｃ１〜４アルキル）Ｎ−、（Ｃ１〜４アルキル）（フェニル）Ｎ−、モルホリン−４−イル、チオモルホリン−４−イル、ピロリジン−１−イル、ピペリジン−１−イル、ピペラジン−１−イルおよび４−（Ｃ１〜６アルキル）ピペラジン−１−イルからなる群から選ばれる置換基で置換される）であり；
Ｒ７は、水素、または直鎖もしくは分枝のＣ１〜６アルキルであり；
Ｒ８は、直鎖もしくは分枝のＣ１〜６アルキル、Ｃ３〜７シクロアルキル、フェニル、ピリジルまたはフラニル（各々は場合により、ハロゲン、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、（Ｃ１〜４アルキル）ＮＨ−、ジ（Ｃ１〜４アルキル）Ｎ−、モルホリン−４−イル、チオモルホリン−４−イル、ピロリジン−１−イル、ピペリジン−１−イル、ピペラジン−１−イルおよび４−（Ｃ１〜６アルキル）ピペラジン−１−イルからなる群から選ばれる置換基で置換される）であり；
Ｒ９は、直鎖もしくは分枝のＣ１〜６アルキル、Ｃ３〜６アルケニル、ベンジル、フェニル、オキサゾリルまたはピリジル（各々は場合により、ハロゲン、（ハロゲン）３Ｃ−、（ハロゲン）２ＣＨ−、ハロゲンＣＨ２−、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、アミノ、（Ｃ１〜４アルキル）ＮＨ−、ジ（Ｃ１〜４アルキル）Ｎ−、モルホリン−４−イル、チオモルホリン−４−イル、ピロリジン−１−イル、ピペリジン−１−イル、ピペラジン−１−イル、および４−（Ｃ１〜６アルキル）ピペラジン−１−イルからなる群から選ばれる置換基で置換される）である］
【請求項２】
式（Ｉ）：
【化３】
2005513123.tif 000003
で示される請求項１記載の化合物、またはその非毒性の医薬的に許容し得る塩。
［式中、
Ｒ１は、
（ａ）場合によりヒドロキシ、Ｃ３〜７シクロアルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４アルキルチオおよびハロゲンからなる群から選ばれる置換基で置換された直鎖または分枝のＣ１〜６アルキルまたはＣ２〜６アルケニル；
（ｂ）場合によりヒドロキシまたはハロゲンで置換されたＣ３〜７シクロアルキル、
からなる群から選ばれ；
Ｒ２は、
（ａ）場合によりハロゲン、Ｃ１〜４アルコキシおよびＮＲ４Ｒ５からなる群から選ばれる置換基で置換された直鎖または分枝のＣ１〜６アルキルまたはＣ３〜６アルケニル；
（ｂ）場合によりアミノ、（Ｃ１〜４アルキル）ＮＨ−、ジ（Ｃ１〜４アルキル）Ｎ−、Ｃ１〜４アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＨ−およびＣ１〜４アルキルＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ−からなる群から選ばれる置換基によって置換されたＣ３〜７シクロアルキルメチル；
（ｃ）直鎖または分枝のＣ１〜６アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ａ；
（ｄ）−Ｂ−ナフチル；
（ｅ）
【化４】
2005513123.tif 000004
（ここで、
ＤおよびＥは各々独立して、直結、直鎖もしくは分枝のＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニルまたはＣ３〜７シクロアルキルであり、
Ｚは、水素、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、ハロゲン、シアン、ヒドロキシ、−ＯＣＨＦ２、−ＯＣＦ３、−ＣＦ３および−ＣＨＦ２からなる群から選ばれ、
ＸおよびＹは各々独立して、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、（ハロゲン）３Ｃ−、（ハロゲン）２ＣＨ−、Ｃ１〜４アルキルＳ−、Ｃ１〜４アルキルＳ（Ｏ）−、Ｃ１〜４アルキルＳＯ２−、ニトロ、Ｆ３Ｓ−およびシアノからなる群から選ばれる）；
−ＯＲ６；
−ＮＲ４Ｒ５；
−ＮＲ７Ｃ（＝Ｏ）Ｒ８；
−ＮＲ７Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ８；
−ＮＨＳＯ２Ｃ１〜４アルキル；
−Ｎ（ＳＯ２Ｃ１〜４アルキル）２；
−Ｃ（＝Ｏ）Ｗ（ここで、Ｗはヒドロキシ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、フェノキシおよび−ＮＲ４Ｒ５からなる群から選ばれる）；
−ＯＣ（＝Ｏ）Ｃ１〜４アルキル；
−フェニル（ここで、該フェニルは場合により、シアノ、ハロゲン、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４アルキルＳ−、ＣＨ３Ｃ（＝Ｏ）、Ｃ１〜４アルキルＳ（Ｏ）−またはＣ１〜４アルキルＳＯ２−で置換される）；
および
ヘテロ環基（ここで、該ヘテロ環基は、フラニル、チオフラニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、オキサジアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアジアゾリルおよびチアゾリルからなる群から選ばれ、そして該ヘテロ環基は場合により、シアノ、ハロゲン、Ｃ１〜４アルキル、（ハロゲン）Ｃ１〜４アルキルおよびＣＯ２Ｃ１〜４アルキルからなる群から選ばれる置換基で置換される）；
（ｆ）−Ｂ−（ヘテロ環）（ここで、該ヘテロ環はフラニル、チオフラニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、オキサジアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアジアゾリルおよびチアゾリルからなる群から選ばれ、そして該ヘテロ環は場合により、シアノ、ハロゲン、Ｃ１〜４アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜４アルキル、アミノ、（Ｃ１〜４アルキル）ＮＨ−、ジ（Ｃ１〜４アルキル）Ｎ−、モルホリン−４−イル、チオモルホリン−４−イル、ピロリジン−１−イル、ピペリジン−１−イル、ピペラジン−１−イルおよび４−（Ｃ１〜６アルキル）ピペラジン−１−イルからなる群から選ばれる置換基で置換される）；
（ｇ）−Ｂ−（ピペリジン−４−イル）（ここで、該ピペリジン−４−イルは場合により直鎖もしくは分枝のＣ１〜６アルキル、ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）フェニル、フェニルおよびフェニルメチル（ここで、該Ｃ１〜６アルキルおよび該フェニルは場合により、シアノ、ハロゲン、ベンズイミダゾール−２−イル、ピリジルおよびテトラヒドロフラン−２−イルからなる群から選ばれる）、並びに−Ｃ（＝Ｏ）Ｗ'（ここで、Ｗ'はＣ１〜４アルコキシ、Ｒ９および−ＮＲ４Ｒ５からなる群から選ばれる）からなる群から選ばれる置換基で置換される）
からなる群から選ばれ；
Ａは、ヒドロキシ、Ｃ１〜４アルコキシまたはＮＲ４Ｒ５であり；
Ｂは、直鎖または分枝のＣ１〜６アルキルまたはＣ３〜６アルケニルであり；
Ｒ３は、場合によりハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４アルキル、（ハロゲン）３Ｃ−、（ハロゲン）２ＣＨ−およびハロゲンＣＨ２−からなる群から選ばれる置換基で置換されたフェニルまたはピリジルであり；
Ｒ４およびＲ５は各々独立して、水素、直鎖もしくは分枝のＣ１〜６アルキル、Ｃ３〜６アルケニル、Ｃ３〜６アルキニル、Ｃ３〜７シクロアルキル、Ｃ３〜７シクロアルキルメチル、Ｃ１〜４アルコキシ、フェニル、ベンジル、ピリジル、ピペリジン−４−イル、インダン−１−イル、インダン−２−イル、テトラヒドロフラン−３−イル、またはピロリジン−３−イル（各々は場合により、ヒドロキシ、シアノ、ハロゲン、（ハロゲン）３Ｃ−、（ハロゲン）２ＣＨ−、ハロゲンＣＨ２−、ヒドロキシメチル、ベンジルオキシメチル、フェニル、ピリジル、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、（ハロゲン）３Ｃ−Ｏ−、（ハロゲン）２ＣＨ−Ｏ−、Ｃ１〜４アルキルチオ、アミノ、（Ｃ１〜４アルキル）ＮＨ−、ジ（Ｃ１〜４アルキル）Ｎ−、モルホリン−４−イル、チオモルホリン−４−イル、ピロリジン−１−イル、ピペリジン−１−イル、ピペラジン−１−イル、４−（Ｃ１〜６アルキル）ピペラジン−１−イル、４−フェニルピペラジン−１−イル、４−ベンジルピペラジン−１−イル、４−ピリジルピペラジン−１−イル、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２Ｃ１〜４アルキル、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣ１〜４アルキルおよびＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２からなる群から選ばれる置換基で置換される）であるか、あるいは、
Ｒ４およびＲ５は一緒になって、モルホリン−４−イル、チオモルホリン−４−イル、ピロリジン−１−イル、１,２,３,４−テトラヒドロイソキノリン−２−イル、デカヒドロキノリン−１−イル、ピペリジン−１−イル、ピペラジン−１−イル、[１,４]−オキサアゼパン−４−イル、アゼチジン−１−イル、２,３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−２−イル、または２,３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル（各々は場合により、ヒドロキシ、シアノ、ハロゲン、（ハロゲン）３Ｃ−、（ハロゲン）２ＣＨ−、ハロゲンＣＨ２−、フェニル、ピリジル、ベンジル、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜７シクロアルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４アルキルチオ、アミノ、（Ｃ１〜４）ＮＨ−、ジ（Ｃ１〜４アルキル）Ｎ−、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２Ｃ１〜４アルキル、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣ１〜４アルキルおよびＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２からなる群から選ばれる置換基で置換される）であり得て；
Ｒ６は、直鎖もしくは分枝のＣ１〜６アルキル、Ｃ３〜６アルケニル、ベンジルまたはフェニル（各々は場合により、ハロゲン、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、アミノ、（Ｃ１〜４アルキル）ＮＨ−、ジ（Ｃ１〜４アルキル）Ｎ−、（Ｃ１〜４アルキル）（フェニル）Ｎ−、モルホリン−４−イル、チオモルホリン−４−イル、ピロリジン−１−イル、ピペリジン−１−イル、ピペラジン−１−イルおよび４−（Ｃ１〜６アルキル）ピペラジン−１−イルからなる群から選ばれる置換基で置換される）であり；
Ｒ７は、水素、または直鎖もしくは分枝のＣ１〜６アルキルであり；
Ｒ８は、直鎖もしくは分枝のＣ１〜６アルキル、Ｃ３〜７シクロアルキル、フェニル、ピリジルまたはフラニル（各々は場合により、ハロゲン、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、（Ｃ１〜４アルキル）ＮＨ−、ジ（Ｃ１〜４アルキル）Ｎ−、モルホリン−４−イル、チオモルホリン−４−イル、ピロリジン−１−イル、ピペリジン−１−イル、ピペラジン−１−イルおよび４−（Ｃ１〜６アルキル）ピペラジン−１−イルからなる群から選ばれる置換基で置換される）であり；
Ｒ９は、直鎖もしくは分枝のＣ１〜６アルキル、Ｃ３〜６アルケニル、ベンジル、フェニル、オキサゾリルまたはピリジル（各々は場合により、ハロゲン、（ハロゲン）３Ｃ−、（ハロゲン）２ＣＨ−、ハロゲンＣＨ２−、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、アミノ、（Ｃ１〜４アルキル）ＮＨ−、ジ（Ｃ１〜４アルキル）Ｎ−、モルホリン−４−イル、チオモルホリン−４−イル、ピロリジン−１−イル、ピペリジン−１−イル、ピペラジン−１−イル、および４−（Ｃ１〜６アルキル）ピペラジン−１−イルからなる群から選ばれる置換基で置換される）である］
【請求項３】
Ｒ１は、場合によりヒドロキシ、Ｃ３〜７シクロアルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４アルキルチオおよびハロゲンからなる群から選ばれる置換基で置換されたＣ１〜６アルキルまたはＣ２〜６アルケニルである、請求項２記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ１は、場合によりヒドロキシまたはハロゲンで置換されたＣ３〜７シクロアルキルである、請求項２記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ１は、場合によりＣ３〜７シクロアルキルで置換された直鎖または分枝のＣ１〜６アルキルである、請求項３記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ１は、場合によりハロゲンで置換された直鎖または分枝のＣ１〜６アルキルである、請求項３記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ３は、場合によりハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４アルキル、（ハロゲン）３Ｃ−、（ハロゲン）２ＣＨ−およびハロゲンＣＨ２−からなる群から選ばれる置換基で置換されたフェニルである、請求項２記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ３は、場合によりハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４アルキル、（ハロゲン）３Ｃ−、（ハロゲン）２ＣＨ−およびハロゲンＣＨ２−からなる群から選ばれる置換基で置換されたピリジルである、請求項２記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ３は、場合によりハロゲンで置換されたフェニルである、請求項７記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ２は、場合によりハロゲン、Ｃ１〜４アルコキシおよびＮＲ４Ｒ５からなる群から選ばれる置換基で置換された直鎖または分枝のＣ１〜６アルキルまたはＣ３〜６アルケニルである、請求項２記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ２は、場合によりアミノ、（Ｃ１〜４アルキル）ＮＨ−、ジ（Ｃ１〜４アルキル）Ｎ−、Ｃ１〜４アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＨ−およびＣ１〜４アルキルＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ−からなる群から選ばれる置換基で置換されたＣ３〜７シクロアルキルメチルである、請求項２記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ２は直鎖または分枝のＣ１〜６アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ａである、請求項２記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ２は−Ｂ−ナフチルである、請求項２記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ２は、式：
【化５】
2005513123.tif 000005
である、請求項２記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ２は、−Ｂ−（ヘテロ環）であり、該ヘテロ環はフラニル、チオフラニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、オキサジアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアジアゾリルおよびチアゾリルからなる群から選ばれ、そして該ヘテロ環は場合により、シアノ、ハロゲン、Ｃ１〜４アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜４アルキル、アミノ、（Ｃ１〜４アルキル）ＮＨ−、ジ（Ｃ１〜４アルキル）Ｎ−、モルホリン−４−イル、チオモルホリン−４−イル、ピロリジン−１−イル、ピペリジン−１−イル、ピペラジン−１−イルおよび４−（Ｃ１〜６アルキル）ピペラジン−１−イルからなる群から選ばれる置換基で置換された、請求項２記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ２は、−Ｂ−（ピペリジン−４−イル）であり、該ピペリジン−４−イルは場合により、直鎖もしくは分枝のＣ１〜６アルキル、ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）フェニル、フェニルまたはフェニルメチル（ここで、該Ｃ１〜６アルキルおよび該フェニルは場合により、シアノ、ハロゲン、ベンイミダゾール−２−イル、ピリジルおよびテトラヒドロフラン−２−イルからなる群から選ばれる置換基で置換される）、および−Ｃ（＝Ｏ）Ｗ’（ここで、Ｗ’はＣ１〜４アルコキシ、Ｒ９および−ＮＲ４Ｒ５からなる群から選ばれる）からなる群から選ばれる置換基で置換された、請求項２記載の化合物。
【請求項１７】
Ｂは直鎖のＣ１〜４アルキルである、請求項１４記載の化合物。
【請求項１８】
Ｚは水素である、請求項１７記載の化合物。
【請求項１９】
ＸはＣ（＝Ｏ）Ｗであり、Ｅは直結であって、そしてＹは水素である、請求項１７記載の化合物。
【請求項２０】
Ｘは−ＮＲ４Ｒ５であり、Ｅは直結であって、そしてＹは水素である、請求項１７記載の化合物。
【請求項２１】
Ｘは−ＯＲ６であり、Ｅは直結であって、そしてＹは水素である、請求項１７記載の化合物。
【請求項２２】
Ｘは−ＮＲ７Ｃ（＝Ｏ）Ｒ８であり、Ｅは直結であって、そしてＹは水素である、請求項１７記載の化合物。
【請求項２３】
β−アミロイドペプチド産生の阻害に応答性である疾患の処置のための医薬組成物であって、治療学的に有効な量の請求項１記載の化合物を医薬的に許容し得る担体または希釈剤と合わせて含有する、該医薬組成物。
【請求項２４】
疾患はアルツハイマー疾患またはダウン症候群である、請求項２３記載の医薬組成物。