【手続補正書】
【提出日】平成18年10月31日(2006.10.31)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉｂ、またはＩｃの化合物を作製する方法であって、以下の工程：
ａ）ラクトン構造を有する前駆物質を提供する工程、および
ｂ）該前駆物質と１以上の化学試薬とを反応させて、式ＩｂおよびＩｃのうちの１つを有する生成物を提供する工程、
を包含する、方法。
【請求項２】
請求項１に記載の方法であって、前記前駆物質は、式ＩＩ：
【化１】
2006506409.tif 000001
の構造を有し、
ここでＲ１およびＲ２は、独立して解釈され、水素原子であるか、またはアルキル基、置換型アルキル基、アリル基、置換型アリル基、アルケニル基、置換型アルケニル基、アルキニル基、置換型アルキニル基、フェニル基、置換型フェニル基、アリール基、置換型アリール基、ヘテロアリール基、置換型ヘテロアリール基、ハロ基、ヒドロキシ基、アルコキシ基、置換型アルコキシ基、アロキシ、フェノキシ基、置換型フェノキシ基、アローキシ基、置換型アローキシ基、アルキルチオ基、置換型アルキルチオ基、フェニルチオ基、置換型フェニルチオ基、アリールチオ基、置換型アリールチオ基、シアノ基、イソシアノ基、置換型イソシアノ基、カルボニル基、置換型カルボニル基、カルボキシル基、置換型カルボキシル基、アミノ基、置換型アミノ基、アミド基、置換型アミド基、スルホニル基、置換型スルホニル基、スルホン酸基、ホスホリル基、置換型ホスホリル基、ホスホニル基、置換型ホスホニル基、ポリアリール基、置換型ポリアリール基、Ｃ１〜Ｃ２０環式基、置換型Ｃ１〜Ｃ２０環式基、複素環式基、置換型複素環式基、アミノ酸基、ペプチド基、およびポリペプチド基からなる群より選択される基もしくは基群である、方法。
【請求項３】
以下の構造：
【化２】
2006506409.tif 000002
のうちの１つによって規定される単離された化合物または合成化合物であって、
ここでＲ１〜Ｒ６は、独立して解釈され、水素原子またはアルキル基、置換型アルキル基、アリル基、置換型アリル基、アルケニル基、置換型アルケニル基、アルキニル基、置換型アルキニル基、フェニル基、置換型フェニル基、アリール基、置換型アリール基、ヘテロアリール基、置換型ヘテロアリール基、ハロ基、ヒドロキシ基、アルコキシ基、置換型アルコキシ基、アロキシ基、フェノキシ基、置換型フェノキシ基、アローキシ基、置換型アローキシ基、アルキルチオ基、置換型アルキルチオ基、フェニルチオ基、置換型フェニルチオ基、アリールチオ基、置換型アリールチオ基、シアノ基、イソシアノ基、置換型イソシアノ基、カルボニル基、置換型カルボニル基、カルボキシル基、置換型カルボキシル基、アミノ基、置換型アミノ基、アミド基、置換型アミド基、スルホニル基、置換型スルホニル基、スルホン酸基、ホスホリル基、置換型ホスホリル基、ホスホニル基、置換型ホスホニル基、ポリアリール基、置換型ポリアリール基、Ｃ１〜Ｃ２０環式基、置換型Ｃ１〜Ｃ２０環式基、複素環式基、置換型複素環式基、アミノ酸基、ペプチド基、およびポリペプチド基からなる群より選択される基もしくは基群であり；
Ｚは、直鎖状、分枝状、または環式の構造形式における、酸素、硫黄、および窒素の基群からなる群より選択されるヘテロ原子であり；
Ｘは、直鎖状、分枝状、または環式の構造形式における、酸素、硫黄、および窒素の基群からなる群より選択されるヘテロ原子である、
化合物。
【請求項４】
表１に規定される化合物１〜５０からなる群より選択される、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
生理学的に受容可能なキャリアと組み合わせて、ラクトン化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくは水和物を含む、薬学的組成物であって、該ラクトン化合物は、以下の構造：
【化３】
2006506409.tif 000003
のうちの１つを有し、
ここでＲ１〜Ｒ６は、独立して解釈され、水素原子であるか、またはアルキル基、置換型アルキル基、アリル基、置換型アリル基、アルケニル基、置換型アルケニル基、アルキニル基、置換型アルキニル基、フェニル基、置換型フェニル基、アリール基、置換型アリール基、ヘテロアリール基、置換型ヘテロアリール基、ハロ基、ヒドロキシ基、アルコキシ基、置換型アルコキシ基、アロキシ基、フェノキシ基、置換型フェノキシ基、アローキシ）基、置換型アローキシ基、アルキルチオ基、置換型アルキルチオ基、フェニルチオ基、置換型フェニルチオ基、アリールチオ基、置換型アリールチオ基、シアノ基、イソシアノ基、置換型イソシアノ基、カルボニル基、置換型カルボニル基、カルボキシル基、置換型カルボキシル基、アミノ基、置換型アミノ基、アミド基、置換型アミド基、スルホニル基、置換型スルホニル基、スルホン酸基、ホスホリル基、置換型ホスホリル基、ホスホニル基、置換型ホスホニル基、ポリアリール基、置換型ポリアリール基、Ｃ１〜Ｃ２０環式基、置換型Ｃ１〜Ｃ２０環式基、複素環式基、置換型複素環式基、アミノ酸基、ペプチド基、およびポリペプチド基からなる群より選択される基もしくは基群であり；
Ｚは、直鎖状、分枝状、または環式の構造形式における、酸素、硫黄、および窒素の基群からなる群より選択されるヘテロ原子であり；
Ｘは、直鎖状、分枝状、または環式の構造形式における、酸素、硫黄、および窒素の基群からなる群より選択されるヘテロ原子である、
薬学的組成物。
【請求項６】
前記ラクトン化合物は、表１に規定される化合物１〜５０からなる群より選択される、請求項５に記載の薬学的組成物。
【請求項７】
前記ラクトン化合物は、抗菌剤、抗真菌剤、抗新生物剤、抗炎症剤、歯肉炎に対する薬剤、または歯周炎に対する薬剤として有効である、請求項５に記載の薬学的組成物。
【請求項８】
前記ラクトン化合物は、抗菌剤、抗真菌剤、抗新生物剤、抗炎症剤、または歯周炎に対する薬剤として有効である、請求項６に記載の薬学的組成物。
【請求項９】
前記ラクトン化合物は、アテローム硬化症、肺線維症、全身性エリテマトーデス、膵炎、類肉腫、糸球体炎、および器官移植拒絶からなる群より選択される炎症性疾患を処置または予防するための抗炎症剤として有効である、請求項７に記載の薬学的組成物。
【請求項１０】
前記ラクトン化合物は、アテローム硬化症、肺線維症、全身性エリテマトーデス、膵炎、類肉腫、糸球体炎、および器官移植拒絶からなる群より選択される炎症性疾患を処置または予防するための抗炎症剤として有効である、請求項８に記載の薬学的組成物。
【請求項１１】
前記ラクトン化合物は、癌を処置または予防するための抗新生物剤として有効である、請求項７に記載の薬学的組成物。
【請求項１２】
前記ラクトン化合物は、癌を処置または予防するための抗新生物剤として有効である、請求項８に記載の薬学的組成物。
【請求項１３】
前記ラクトン化合物は、黒色腫、白血病、乳癌、肺癌、卵巣癌、結腸癌、食道癌、肝臓癌、およびリンパ性癌からなる群より選択される癌を処置または予防するための抗新生物剤として有効である、請求項７に記載の薬学的組成物。
【請求項１４】
前記ラクトン化合物は、黒色腫、白血病、乳癌、肺癌、卵巣癌、結腸癌、食道癌、肝臓癌、およびリンパ性癌からなる群より選択される癌を処置または予防するための抗新生物剤として有効である、請求項８に記載の薬学的組成物。
【請求項１５】
前記ラクトン化合物は、消化性潰瘍、胃炎、消化不良、または胃癌を処置または予防するためのＨｅｌｉｃｏｂａｃｔｅｒ  ｐｙｌｏｒｉに対して有効な抗菌剤である、請求項７に記載の薬学的組成物。
【請求項１６】
前記ラクトン化合物は、消化性潰瘍、胃炎、消化不良、または胃癌を処置または予防するためのＨｅｌｉｃｏｂａｃｔｅｒ  ｐｙｌｏｒｉに対して有効な抗菌剤である、請求項８に記載の薬学的組成物。
【請求項１７】
前記ラクトン化合物は、歯肉炎および／または歯周炎に対して有効であり、前記組成物は、グラム陰性嫌気性微生物Ｂａｃｔｅｒｉｏｄｅｓ  ａｓｓａｃｃｈａｒｏｌｙｔｉｃｕｓ、Ｂａｃｔｅｒｉｏｄｅｓ  ｇｉｎｇｉｖａｌｉｓおよびこれらの混合物に対して有効な第２の抗歯肉炎剤をさらに含む、経口組成物である、請求項７に記載の薬学的組成物。
【請求項１８】
前記ラクトン化合物は、歯肉炎および／または歯周炎に対して有効であり、前記組成物は、グラム陰性嫌気性微生物Ｂａｃｔｅｒｉｏｄｅｓ  ａｓｓａｃｃｈａｒｏｌｙｔｉｃｕｓ、Ｂａｃｔｅｒｉｏｄｅｓ  ｇｉｎｇｉｖａｌｉｓおよびこれらの混合物に対して有効な第２の抗歯肉炎剤をさらに含む、経口組成物である、請求項８に記載の薬学的組成物。
【請求項１９】
前記器官移植拒絶は、腎臓移植、肝臓移植、肺移植、および心臓移植からなる群より選択される器官移植の拒絶である、請求項９に記載の薬学的組成物。
【請求項２０】
前記器官移植拒絶は、腎臓移植、肝臓移植、肺移植、および心臓移植からなる群より選択される器官移植の拒絶である、請求項１０に記載の薬学的組成物。
【請求項２１】
前記化合物は、消化器カンジダ症、尿路カンジダ症、膣カンジダ症、または皮膚カンジダ症、クリプトコッカス症、気管支肺アスペルギルス症、または肺アスペルギルス症、または免疫抑制系の侵襲性アスペルギルス症に対して有効である、請求項７に記載の薬学的組成物。
【請求項２２】
前記化合物は、消化器カンジダ症、尿路カンジダ症、膣カンジダ症、または皮膚カンジダ症、クリプトコッカス症、気管支肺アスペルギルス症、または肺アスペルギルス症、または免疫抑制系の侵襲性アスペルギルス症に対して有効である、請求項８に記載の薬学的組成物。
【請求項２３】
癌、歯肉炎、歯周炎、細菌疾患、真菌疾患、および炎症性疾患からなる群より選択される障害を処置するための医薬の製造における以下の構造のうちの１つ：
【化４】
2006506409.tif 000004
を有する化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくは水和物の使用であって、
ここでＲ１〜Ｒ６は、独立して解釈され、水素原子またはアルキル基、置換型アルキル基、アリル基、置換型アリル基、アルケニル基、置換型アルケニル基、アルキニル基、置換型アルキニル基、フェニル基、置換型フェニル基、アリール基、置換型アリール基、ヘテロアリール基、置換型ヘテロアリール基、ハロ基、ヒドロキシ基、アルコキシ基、置換型アルコキシ基、アロキシ基、フェノキシ基、置換型フェノキシ基、アローキシ基、置換型アローキシ基、アルキルチオ基、置換型アルキルチオ基、フェニルチオ基、置換型フェニルチオ基、アリールチオ基、置換型アリールチオ基、シアノ基、イソシアノ基、置換型イソシアノ基、カルボニル基、置換型カルボニル基、カルボキシル基、置換型カルボキシル基、アミノ基、置換型アミノ基、アミド基、置換型アミド基、スルホニル基、置換型スルホニル基、スルホン酸基、ホスホリル基、置換型ホスホリル基、ホスホニル基、置換型ホスホニル基、ポリアリール基、置換型ポリアリール基、Ｃ１〜Ｃ２０環式基、置換型Ｃ１〜Ｃ２０環式基、複素環式基、置換型複素環式基、アミノ酸基、ペプチド基、およびポリペプチド基からなる群より選択される基もしくは基群であり；
Ｚは、直鎖状、分枝状、または環式の構造形式における、酸素、硫黄、および窒素の基群からなる群より選択されるヘテロ原子であり；
Ｘは、直鎖状、分枝状、または環式の構造形式における、酸素、硫黄、および窒素の基群からなる群より選択されるヘテロ原子である、
使用。
【請求項２４】
前記化合物は、表１に規定される化合物１〜５０からなる群より選択される、請求項２３に記載の使用。
【請求項２５】
前記癌は、黒色腫、白血病、乳癌、肺癌、卵巣癌、結腸癌、食道癌、肺癌、およびリンパ性癌からなる群より選択される、請求項２３に記載の使用。
【請求項２６】
前記細菌疾患は、消化性潰瘍、胃炎、消化不良および胃癌からなる群より選択される、Ｈｅｌｉｃｏｂａｃｔｅｒ  ｐｙｌｏｒｉによって引き起こされる、請求項２３に記載の使用。
【請求項２７】
前記炎症性疾患は、アテローム硬化症、肺線維症、全身性エリテマトーデス、膵炎、類肉腫、糸球体炎、および器官移植拒絶からなる群より選択される、請求項２３に記載の使用。
【請求項２８】
前記器官移植拒絶は、腎臓移植、肝臓移植、肺移植、および心臓移植からなる群より選択される器官移植の拒絶である、請求項２３に記載の使用。
【請求項２９】
前記障害は、歯肉炎または歯周炎であり、前記組成物は、口腔に毎日投与される局所的処方物である、請求項２３に記載の使用。
【請求項３０】
前記障害は、歯肉炎もしくは歯周炎であり、前記組成物は、口腔に毎日投与される局所的処方物である、請求項２３に記載の使用。
【請求項３１】
前記真菌疾患は、消化器カンジダ症、尿路カンジダ症、膣カンジダ症、および皮膚カンジダ症、クリプトコッカス症、気管支肺アスペルギルス症、および肺アスペルギルス症、ならびに免疫抑制系の侵襲性アスペルギルス症からなる群より選択される、請求項２３に記載の使用。