【手続補正書】
【提出日】平成17年2月18日(2005.2.18)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
一般式１の化合物、
【化１】
2004529132.tif 000001
式中、
Ｘは−ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２−、−Ｃ(ＣＨ３)２−を表し；
Ｙは酸素、ＮＨを表し；
ｎは１又は２の数を表し；
Ｚは２、６、又は８位が低級アルキルでモノ−置換され、又は２、６又は２、８位が低級アルキルでジ−置換されていてもよいキノリン−４−イル；７位が低級アルキルで置換されていてもよい[１,８]ナフチリジン−４−イル；２位がＲ７Ｒ８Ｎ−で置換されていてもよいピリジン−４−イル、さらに６位が水素又は低級アルキルで置換されていてもよいピリジン−４−イルを表す；
Ｒ１はナフタレン−１−イル；ナフタレン−２−イル；ベンゾ[１,３]ジオキソール−５−イル；ベンジル、又は低級アルキル、低級アルキルオキシ、トリフルオロメチル、ハロゲン、シアノで独立してフェニル環が置換されたモノ−、ジ−又はトリ−置換ベンジル；フェニル、又は低級アルキル、低級アルキルオキシ、トリフルオロメチル、ハロゲン、シアノで独立して置換されたモノ−、ジ−又はトリ−置換フェニルを表し；
Ｒ２は水素、低級アルキル、アリールを表し、又はＲ１とでＥ又はＺ幾何学異性体のスチリル基を形成し、それによってスチリル基のフェニル環が低級アルキル、低級アルキルオキシ、トリフルオロメチル、ハロゲン、シアノで独立して置換されたモノ−、ジ−、又はトリ−置換フェニルであることができる；
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６は独立して水素、シアノ、ヒドロキシ、低級アルキルオキシ、アルアルキルオキシ、低級アルケニルオキシを表し、さらにＲ５は追加的にＲ７Ｒ８ＮＣＯを表し；Ｒ４とＲ５は一緒にフェニル環とで１個又は２個の酸素原子を含む５員又は６員環を形成することができる；
Ｒ７およびＲ８は独立して水素、低級アルキル、アリール、アルアルキルを表し、又は窒素と共にピロリジン、ピペリジン、又はモルホリン環を形成する；
および光学的に純粋なエナンチオマー又はジアステレオマー、エナンチオマーまたはジアステレオマーの混合物、ジアステレオマーラセミ体、およびジアステレオマーラセミ体混合物；並びにこれらの医薬品として許容可能な塩、溶媒コンプレックス、および形態学的な形状。
【請求項２】
一般式２の化合物、
【化２】
2004529132.tif 000002
式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｘ、Ｚ、およびｎは上記一般式１に記載された意味を有する。
【請求項３】
一般式３の化合物、
【化３】
2004529132.tif 000003
式中、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｘ、Ｙ、およびＺは上記一般式１に記載された意味を有する。
【請求項４】
一般式４の化合物、
【化４】
2004529132.tif 000004
式中、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｙ、Ｚおよびｎは上記一般式１に記載された意味を有する。
【請求項５】
一般式５の化合物、
【化５】
2004529132.tif 000005
式中、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｙ、Ｚおよびｎは上記一般式１に記載された意味を有する。
【請求項６】
一般式６の化合物、
【化６】
2004529132.tif 000006
式中、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｙ、Ｚおよびｎは上記一般式１に記載された意味を有する。
【請求項７】
一般式７の化合物、
【化７】
2004529132.tif 000007
式中、
Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｘ、Ｙ、Ｚ、およびｎは上記一般式１に記載された意味を有する。
【請求項８】
一般式８の化合物、
【化８】
2004529132.tif 000008
式中、
Ｐｈはフェニル；水素、低級アルキル、低級アルキルオキシ、トリフルオロメチル、ハロゲン、またはシアノで独立して置換されたモノ−、ジ−またはトリ−置換フェニルであり；
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｘ、Ｙ、Ｚおよびｎは上記一般式１に記載された意味を有する。
【請求項９】
一般式９の化合物、
【化９】
2004529132.tif 000009
式中、
Ｒ１、Ｒ２、Ｘ、Ｙ、Ｚ、およびｎは上記一般式１に記載された意味を有する。
【請求項１０】
一般式１０の化合物、
【化１０】
2004529132.tif 000010
式中、
Ｒ１、Ｒ２、Ｘ、Ｙ、Ｚおよびｎは上記一般式に記載された意味を有する。
【請求項１１】
一般式１１の化合物、
【化１１】
2004529132.tif 000011
式中、
Ｒ１、Ｒ２、Ｘ、Ｙ、Ｚ、およびｎは上記一般式１に記載された意味を有する。
【請求項１２】
一般式１２の化合物、
【化１２】
2004529132.tif 000012
式中、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｘ、Ｙ、およびｎは一般式１に記載された意味を有する。
【請求項１３】
一般式１３の化合物、
【化１３】
2004529132.tif 000013
式中、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｘ、Ｙ、およびｎは一般式１に記載された意味を有する。
【請求項１４】
一般式１４の化合物、
【化１４】
2004529132.tif 000014
式中、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｘ、Ｙ、およびｎは一般式１に記載された意味を有する。
【請求項１５】
一般式１５の化合物、
【化１５】
2004529132.tif 000015
式中、
１,２,３,４−テトラヒドロイソキノリン環系の１位はＲ絶対立体化学構造を有し；
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｘ、Ｚ、およびｎは一般式１に記載された意味を有する。
【請求項１６】
一般式１６の化合物、
【化１６】
2004529132.tif 000016
式中、
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、およびＲ６は、独立して、水素または低級アルキルオキシであり；
Ｒ１、Ｒ２、およびＺは一般式１に記載された意味を有する。
【請求項１７】
請求項１乃至１６のいずれか１つに記載の化合物：
１−{２−[１−(４−フルオロ−ベンジル)−６,８−ジメトキシ−３,４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル]−エチル}−３−(２−メチル−キノリン−４−イル)−尿素
１−{２−[１−(３,４−ジフルオロ−ベンジル)−６,８−ジメトキシ−３,４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル]−エチル}−３−(２−メチル−キノリン−４−イル)−尿素
１−{２−[１−(３−フルオロ−４−メトキシ−ベンジル)−６,８−ジメトキシ−３,４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル]−エチル}−３−(２−メチル−キノリン−４−イル)−尿素
１−{２−[１−(３,４−ジフルオロ−ベンジル)−６,８−ジメトキシ−３,４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル]−エチル}−３−キノリン−４−イル−尿素
１−{２−[１−(３−フルオロ−４−メトキシ−ベンジル)−６,８−ジメトキシ−３,４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル]−エチル}−３−キノリン−４−イル−尿素
１−{２−[１−(４−フルオロ−ベンジル)−６,８−ジメトキシ−３,４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル]−エチル}−３−キノリン−４−イル−尿素
１−(２−{１−[２−(４−フルオロ−フェニル)−エチル]−６,８−ジメトキシ−３,４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル}−エチル)−３−(２−メチル−キノリン−４−イル)−尿素
１−(２−{１−[２−(２,４−ジフルオロ−フェニル)−エチル]−６,８−ジメトキシ−３,４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル}−エチル)−３−(２−メチル−キノリン−４−イル)−尿素
１−(２−{１−[２−(２,４−ジフルオロ−フェニル)−エチル]−６,８−ジメトキシ−３,４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル}−エチル)−３−キノリン−４−イル−尿素
１−(２−{１−[２−(３,４−ジフルオロ−フェニル)−エチル]−６,８−ジメトキシ−３,４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル}−エチル)−３−(２−メチル−キノリン−４−イル)−尿素
１−(２−{１−[２−(３,４−ジフルオロ−フェニル)−エチル]−６,８−ジメトキシ−３,４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル}−エチル)−３−キノリン−４−イル−尿素
１−(２−{１−[２−(４−フルオロ−フェニル)−エチル]−６,８−ジメトキシ−３,４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル}−エチル)−３−キノリン−４−イル−尿素
１−{２−[１−(４−フルオロ−ベンジル)−６,７−ジメトキシ−３,４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル]−エチル}−３−(２−メチル−キノリン−４−イル)−尿素
１−{２−[１−(３,４−ジメトキシ−ベンジル)−７,８−ジメトキシ−１,３,４,５−テトラヒドロ−ベンゾ[ｃ]アゼピン−２−イル]−エチル}−３−(２−メチル−キノリン−４−イル)−尿素
１−(２−{１−[(Ｅ)−２−(２,４−ジフルオロ−フェニル)−ビニル]−６,７−ジメトキシ−３,４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル}−エチル)−３−(２−メチル−キノリン−４−イル)−尿素
１−(２−{１−[(Ｅ)−２−(２,５−ジフルオロ−フェニル)−ビニル]−６,７−ジメトキシ−３,４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル}−エチル)−３−(２−メチル−キノリン−４−イル)−尿素
１−(２−{１−[２−(２,３−ジフルオロ−フェニル)−エチル]−６,７−ジメトキシ−３,４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル}−エチル)−３−(２−メチル−キノリン−４−イル)−尿素
１−(２−{１−[２−(２,４−ジフルオロ−フェニル)−エチル]−６,７−ジメトキシ−３,４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル}−エチル)−３−(２−メチル−キノリン−４−イル)−尿素
１−(２−{１−[２−(２,５−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−エチル]−６,７−ジメトキシ−３,４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル}−エチル)−３−(２−メチル−キノリン−４−イル)−尿素
１−(２−{１−[２−(２,５−ジフルオロ−フェニル)−エチル]−６,７−ジメトキシ−３,４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル}−エチル)−３−(２−メチル−キノリン−４−イル)−尿素
１−(２−{１−[２−(３,４−ジフルオロ−フェニル)−エチル]−６,７−ジメトキシ−３,４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル}−エチル)−３−(２−メチル−キノリン−４−イル)−尿素
１−(２−{１−[２−(３,４−ジメトキシ−フェニル)−エチル]−６,７−ジメトキシ−３,４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル}−エチル)−３−(２−メチル−キノリン−４−イル)−尿素
１−(２−{１−[２−(３,５−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−エチル]−６,７−ジメトキシ−３,４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル}−エチル)−３−(２−メチル−キノリン−４−イル)−尿素
１−(２−{１−[２−(４−フルオロ−フェニル)−エチル]−６,７−ジメトキシ−３,４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル}−エチル)−３−(２−メチル−キノリン−４−イル)−尿素
１−(２−{６,７−ジメトキシ−１−[２−(２−メトキシ−フェニル)−エチル]−３,４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル}−エチル)−３−(２−メチル−キノリン−４−イル)−尿素
１−(２−{６,７−ジメトキシ−１−[２−(３−メトキシ−フェニル)−エチル]−３,４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル}−エチル)−３−(２−メチル−キノリン−４−イル)−尿素
１−(２−{６,７−ジメトキシ−１−[２−(４−メトキシ−フェニル)−エチル]−３,４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル}−エチル)−３−(２−メチル−キノリン−４
−イル)−尿素
１−(２−{６,７−ジメトキシ−１−[２−(４−トリフルオロメチル−フェニル)−エチル]−３,４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル}−エチル)−３−(２−メチル−キノリン−４−イル)−尿素
１−[２−(６,７−ジメトキシ−１−フェネチル−３,４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル)−エチル]−３−(２−メチル−キノリン−４−イル)−尿素
１−[２−(６,７−ジメトキシ−１−フェネチル−３,４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル)−エチル]−３−ピリジン−４−イル−尿素
１−[２−(６,７−ジメトキシ−１−フェネチル−３,４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル)−エチル]−３−キノリン−４−イル−尿素
１−[３−(６,７−ジメトキシ−１−フェネチル−３,４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル)−プロピル]−３−(２−メチル−キノリン−４−イル)−尿素
１−[３−(６,７−ジメトキシ−１−フェネチル−３,４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル)−プロピル]−３−キノリン−４−イル−尿素
１−[２−(１−ベンゾ[１,３]ジオキソール−５−イルメチル−６,７−ジメトキシ−３,４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル)−エチル]−３−(２−メチル−キノリン−４−イル)−尿素
１−[２−(１−ベンゾ[１,３]ジオキソール−５−イルメチル−６,７−ジメトキシ−３,４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル)−エチル]−３−ピリジン−４−イル−尿素
１−[２−(１−ベンゾ[１,３]ジオキソール−５−イルメチル−６,７−ジメトキシ−３,４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル)−エチル]−３−キノリン−４−イル−尿素
１−[２−(１−ベンジル−３,４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル)−エチル]−３−ピリジン−４−イル−尿素
１−[２−(１−ベンジル−３,４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル)−エチル]−３−キノリン−４−イル−尿素
１−[２−(１−ベンジル−６,７−ジメトキシ−３,４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル)−エチル]−３−(２−メチル−キノリン−４−イル)−尿素
１−[２−(１−ベンジル−６,７−ジメトキシ−３,４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル)−エチル]−３−ピリジン−４−イル−尿素
１−[２−(１−ベンジル−６,７−ジメトキシ−３,４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル)−エチル]−３−キノリン−４−イル−尿素
１−[２−(１−ベンジル−６−メトキシ−３,４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル)−エチル]−３−ピリジン−４−イル−尿素
１−[２−(１−ベンジル−６−メトキシ−３,４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル)−エチル]−３−キノリン−４−イル−尿素
１−[２−(６,７−ジメトキシ−１−ナフタレン−２−イルメチル−３,４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル)−エチル]−３−ピリジン−４−イル−尿素
１−[２−(６,７−ジメトキシ−１−ナフタレン−２−イルメチル−３,４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル)−エチル]−３−キノリン−４−イル−尿素
１−[２−(６,７−ジメトキシ−１−フェノキシメチル−３,４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル)−エチル]−３−ピリジン−４−イル−尿素
１−[３−(１−ベンジル−６,７−ジメトキシ−３,４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル)−プロピル]−３−(２−メチル−キノリン−４−イル)−尿素
１−[３−(１−ベンジル−６,７−ジメトキシ−３,４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル)−プロピル]−３−キノリン−４−イル−尿素
１−{２−[１−(２,５−ジメトキシ−ベンジル)−６,７−ジメトキシ−３,４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル]−エチル}−３−ピリジン−４−イル−尿素
１−{２−[１−(２,５−ジメトキシ−ベンジル)−６,７−ジメトキシ−３,４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル]−エチル}−３−キノリン−４−イル−尿素
１−{２−[１−(２,６−ジクロロ−ベンジル)−６,７−ジメトキシ−３,４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル]−エチル}−３−(２−メチル−キノリン−４−イル)−尿素
１−{２−[１−(３,４−ジフルオロ−ベンジル)−６,７−ジメトキシ−３,４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル]−エチル}−３−ピリジン−４−イル−尿素
１−{２−[１−(３,４−ジフルオロ−ベンジル)−６,７−ジメトキシ−３,４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル]−エチル}−３−キノリン−４−イル−尿素
１−{２−[１−(３,４−ジメトキシ−ベンジル)−６,７,８−トリメトキシ−３,４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル]−エチル}−３−キノリン−４−イル−尿素
１−{２−[１−(３,４−ジメトキシ−ベンジル)−６,７−ジメトキシ−３,４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル]−エチル}−３−ピリジン−４−イル−尿素
１−{２−[１−(３,４−ジメトキシ−ベンジル)−６,７−ジメトキシ−３,４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル]−エチル}−３−キノリン−４−イル−尿素
１−{２−[１−(３,４−ジメトキシ−ベンジル)−６,７−ジメトキシ−３,４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル]−エチル}−３−(５,６,７,８−テトラヒドロ−キノリン−４−イル)−尿素
１−{２−[１−(３,４−ジメトキシ−ベンジル)−６,８−ジメトキシ−３,４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル]−エチル}−３−(２−メチル−キノリン−４−イル)−
尿素
１−{２−[１−(３,４−ジメトキシ−ベンジル)−６,８−ジメトキシ−３,４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル]−エチル}−３−ピリジン−４−イル−尿素
１−{２−[１−(３,４−ジメトキシ−ベンジル)−６,８−ジメトキシ−３,４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル]−エチル}−３−キノリン−４−イル−尿素
１−{２−[１−(３,４−ジメトキシ−ベンジル)−６−メトキシ−３,４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル]−エチル}−３−ピリジン−４−イル−尿素
１−{２−[１−(３,４−ジメトキシ−ベンジル)−６−メトキシ−３,４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル]−エチル}−３−キノリン−４−イル−尿素
１−{２−[１−(３−フルオロ−４−メトキシ−ベンジル)−６,７−ジメトキシ−３,４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル]−エチル}−３−(２−メチル−キノリン−４−イル)−尿素
１−{２−[１−(３−フルオロ−５−トリフルオロメチル−ベンジル)−６,７−ジメトキシ−３,４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル]−エチル}−３−(２−メチル−キノリン−４−イル)−尿素
１−{２−[１−(４−クロロ−ベンジル)−６,７−ジメトキシ−３,４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル]−エチル}−３−ピリジン−４−イル−尿素
１−{２−[１−(４−クロロ−ベンジル)−６,７−ジメトキシ−３,４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル]−エチル}−３−キノリン−４−イル−尿素
１−{２−[１−(４−フルオロ−ベンジル)−６,７−ジメトキシ−３,４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル]−エチル}−３−ピリジン−４−イル−尿素
１−{２−[１−(４−フルオロ−ベンジル)−６,７−ジメトキシ−３,４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル]−エチル}−３−キノリン−４−イル−尿素
１−{２−[６,７−ジメトキシ−１−(２,３,４−トリメトキシ−ベンジル)−３,４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル]−エチル}−３−ピリジン−４−イル−尿素
１−{２−[６,７−ジメトキシ−１−(２,３,４−トリメトキシ−ベンジル)−３,４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル]−エチル}−３−キノリン−４−イル−尿素
１−{２−[６,７−ジメトキシ−１−(３,４,５−トリメトキシ−ベンジル)−３,４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル]−エチル}−３−(２−メチル−キノリン−４−イル)−尿素
１−{２−[６,７−ジメトキシ−１−(３,４,５−トリメトキシ−ベンジル)−３,４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル]−エチル}−３−ピリジン−４−イル−尿素
１−{２−[６,７−ジメトキシ−１−(３,４,５−トリメトキシ−ベンジル)−３,４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル]−エチル}−３−キノリン−４−イル−尿素
１−{２−[６,７−ジメトキシ−１−(３−メトキシ−ベンジル)−３,４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル]−エチル}−３−ピリジン−４−イル−尿素
１−{２−[６,７−ジメトキシ−１−(３−メトキシ−ベンジル)−３,４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル]−エチル}−３−キノリン−４−イル−尿素
１−{２−[６,７−ジメトキシ−１−(４−メトキシ−ベンジル)−３,４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル]−エチル}−３−ピリジン−４−イル−尿素
１−{２−[６,７−ジメトキシ−１−(４−メトキシ−ベンジル)−３,４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル]−エチル}−３−キノリン−４−イル−尿素
１−{３−[３,４−ジフルオロ−ベンジル)−６,７−ジメトキシ−３,４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル]−プロピル}−３−キノリン−４−イル−尿素
１−{３−[３,４−ジメトキシ−ベンジル)−６,７−ジメトキシ−３,４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル]−プロピル}−３−(２−メチル−キノリン−４−イル)−尿素
１−{３−[１−(３,４−ジメトキシ−ベンジル)−６,７−ジメトキシ−３,４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル]−プロピル}−３−キノリン−４−イル−尿素
１−{３−[１−(３,４−ジメトキシ−ベンジル)−６,８−ジメトキシ−３,４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル]−プロピル}−３−(２−メチル−キノリン−４−イル)−尿素
１−{３−[１−(３,４−ジメトキシ−ベンジル)−６,８−ジメトキシ−３,４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル]−プロピル}−３−キノリン−４−イル−尿素
１−{３−[１−(４−フルオロ−ベンジル)−６,７−ジメトキシ−３,４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル]−プロピル}−３−キノリン−４−イル−尿素
１−{２−[５−(３,４−ジメトキシ−ベンジル)−７,８−ジヒドロ−５Ｈ−[１,３]ジオキソロ[４,５−ｇ]イソキノリン−６−イル]−エチル}−３−ピリジン−４−イル−尿素
１−{２−[５−(３,４−ジメトキシ−ベンジル)−７,８−ジヒドロ−５Ｈ−[１,３]ジオキソロ[４,５−ｇ]イソキノリン−６−イル]−エチル}−３−キノリン−４−イル−尿素
１−{２−[６−(３,４−ジメトキシ−ベンジル)−２,３,８,９−テトラヒドロ−６Ｈ−[１,４]ジオキシノ[２,３−ｇ]イソキノリン−７−イル]−エチル}−３−ピリジン−４−イル−尿素
１−{２−[６−(３,４−ジメトキシ−ベンジル)−２,３,８,９−テトラヒドロ−６Ｈ−[１,４]ジオキシノ[２,３−ｇ]イソキノリン−７−イル]−エチル}−３−キノリン−４−イル−尿素
１−[２−(１−ベンズヒドリル−５,８−ジメトキシ−３,４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル)−エチル]−３−キノリン−４−イル−尿素
１−[２−(１−ベンズヒドリル−６,７−ジメトキシ−３,４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル)−エチル]−３−ピリジン−４−イル−尿素
１−[２−(１−ベンズヒドリル−６,７−ジメトキシ−３,４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル)−エチル]−３−キノリン−４−イル−尿素
１−[２−(１−ベンジル−５,８−ジメトキシ−３,４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル)−エチル]−３−ピリジン−４−イル−尿素
１−[２−(１−ベンジル−５,８−ジメトキシ−３,４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル)−エチル]−３−キノリン−４−イル−尿素
１−{２−[１−(３,４−ジメトキシ−ベンジル)−５,８−ジメトキシ−３,４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル]−エチル}−３−キノリン−４−イル−尿素
１−{２−[１−(２,５−ジメトキシ−ベンジル)−５,８−ジメトキシ−３,４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル]−エチル}−３−キノリン−４−イル−尿素
１−{２−[６,７−ジメトキシ−１−(１−フェニル−プロピル)−３,４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−イル]−エチル}−３−ピリジン−４−イル−尿素
１−{２−[６,７−ジメトキシ−１−(１−フェニル−プロピル)−３,４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル]−エチル}−３−キノリン−４−イル−尿素
１−{２−[１−(３,４−ジメトキシ−ベンジル)−６,７−ジメトキシ−４,４−ジメチル−３,４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル]−エチル}−３−キノリン−４−イル−尿素
１−{２−[(Ｒ)−１−(３,４−ジメトキシ−ベンジル)−６,７−ジメトキシ−３,４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル]−エチル}−３−(２−メチル−キノリン−４−イル)−尿素
１−{２−[(Ｒ)−１−(３,４−ジメトキシ−ベンジル)−６,７−ジメトキシ−３,４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル]−エチル}−３−キノリン−４−イル−尿素
１−{２−[(Ｒ)−１−(４−フルオロ−ベンジル)−６,７−ジメトキシ−３,４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル]−エチル}−３−(２−メチル−キノリン−４−イル)−尿素
１−{２−[７−ベンジルオキシ−１−(３,４−ジメトキシ−ベンジル)−６−メトキシ−３,４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル]−エチル}−３−(２−メチル−キノリン−４−イル)−尿素
１−{２−[１−(３,４−ジメトキシ−ベンジル)−６−メトキシ−３,４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル]−エチル}−３−(２−メチル−キノリン−４−イル)−尿素
１−(３,４−ジクロロ−ベンジル)−６−メトキシ−２−{２−[３−(２−メチル−キノリン−４−イル)−ウレイド]−エチル}−１,２,３,４−テトラヒドロイソキノリン−７−カルボン酸メチルアミド
１−(３,４−ジクロロ−ベンジル)−６−メトキシ−２−{２−[３−(２−メチル−キノリン−４−イル)−ウレイド]−エチル}−１,２,３,４−テトラヒドロイソキノリン−７−カルボン酸プロピルアミド
１−(３,４−ジクロロ−ベンジル)−６−メトキシ−２−{２−[３−(２−メチル−キノリン−４−イル)−ウレイド]−エチル}−１,２,３,４−テトラヒドロイソキノリン−７−カルボン酸ジメチルアミド
１−{２−[１−(４−フルオロ−ベンジル)−６,７−ジメトキシ−３,４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル]−エチル}−３−(７−メチル−[１,８]ナフチリジン−４−イル)−尿素
１−{２−[１−(４−フルオロ−ベンジル)−６,７−ジメトキシ−３,４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル]−エチル}−３−(５,６,７,８−テトラヒドロ−キノリン−４−イル)−尿素
１−[２−(ベンジル−メチル−アミノ)−ピリジン−４−イル]−３−{２−[１−(４−フルオロ−ベンジル)−６,７−ジメトキシ−３,４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル]−エチル}−尿素
１−[２−(ベンジル−メチル−アミノ)−６−メチル−ピリジン−４−イル]−３−{２−[１−(４−フルオロ−ベンジル)−６,７−ジメトキシ−３,４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル]−エチル}−尿素
１−{２−[１−(４−フルオロ−ベンジル)−６,７−ジメトキシ−３,４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル]−エチル}−３−[２−(メチル−フェニル−アミノ)−ピリジン−４−イル]−尿素
１−{２−[１−(４−フルオロ−ベンジル)−６,７−ジメトキシ−３,４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル]−エチル}−３−(２−ピロリジン−１−イル−ピリジン−４−イル)−尿素
１−{２−[１−(４−フルオロ−ベンジル)−６,７−ジメトキシ−３,４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル]−エチル}−３−(２−メチルアミノ−１−イル−ピリジン−４−イル)−尿素
キノリン−４−イル−カルバミン酸２−(６,７−ジメトキシ−１−フェネチル−３,４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル)−エチルエステル
キノリン−４−イル−カルバミン酸２−(１−ベンジル−６,７−ジメトキシ−３,４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル)−エチルエステル
キノリン−４−イル−カルバミン酸２−[１−(４−フルオロ−ベンジル)−６,７−ジメトキシ−３,４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル]−エチルエステル
キノリン−４−イル−カルバミン酸３−(１−ベンジル−６,７−ジメトキシ−３,４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル)−プロピルエステル
キノリン−４−イル−カルバミン酸３−(６,７−ジメトキシ−１−フェネチル−３,４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル)−プロピルエステル
キノリン−４−イル−カルバミン酸３−[１−(３,４−ジフルオロ−ベンジル)−６,７−ジメトキシ−３,４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル]−プロピルエステル
キノリン−４−イル−カルバミン酸３−[１−(３,４−ジメトキシ−ベンジル)−６,８−ジメトキシ−３,４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル]−プロピルエステル
キノリン−４−イル−カルバミン酸３−[１−(４−フルオロ−ベンジル)−６,７−ジメトキシ−３,４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル]−プロピルエステル
およびこれらの医薬品として許容可能な塩。
【請求項１８】
ウロテンシンＩＩまたはウロテンシンＩＩ受容体の調節不全に関連する疾患、特に、高血圧、アテローム性動脈硬化、アンギナまたは心筋虚血、うっ血性心不全、心不全、心不整脈、腎虚血、慢性腎疾患、腎不全、卒中、脳血管痙攣、脳虚血、痴呆、偏頭痛、くも膜下出血、糖尿病、糖尿病性動脈症、喘息、慢性閉塞性肺疾患、高地肺水腫、レイノー症候群、門脈圧亢進、甲状腺機能不全、肺水腫、肺高血圧、または肺線維症のような血管または心筋機能不全に関連する疾患の治療のための請求項１乃至１７のいずれか一つの化合物、および通常の担体物質、および補助剤を含む医薬組成物。
【請求項１９】
バルーンまたはステント血管形成術後の再狭窄、癌、前立腺肥大、勃起障害、聴力損失、黒内障、慢性気管支炎、喘息、グラム陰性菌敗血症、ショック、鎌状赤血球貧血、糸球体腎炎、腎仙痛、緑内障、糖尿病合併症の治療および予防、血管または心臓外科手術の、または臓器移植後の合併症、シクロスポリン処置の合併症、疼痛、嗜癖、精神分裂病、アルツハイマー病、不安、強迫行動、てんかん発作、ストレス、うつ病、痴呆、神経筋異常、神経変性疾患の治療のための請求項１乃至１７のいずれか一つの化合物、および通常の担体物質、および補助剤を含む医薬組成物。
【請求項２０】
高血圧、アテローム性動脈硬化、アンギナまたは心筋虚血、うっ血性心不全、心不全、心不整脈、腎虚血、慢性腎疾患、腎不全、卒中、脳血管痙攣、脳虚血、痴呆、偏頭痛、くも膜下出血、糖尿病、糖尿病性動脈症、喘息、慢性閉塞性肺疾患、高地肺水腫、レイノー症候群、門脈圧亢進、甲状腺機能不全、肺水腫、肺高血圧、または肺線維症、バルーンまたはステント血管形成術後の再狭窄、癌、前立腺肥大、勃起障害、聴力損失、黒内障、慢性気管支炎、喘息、グラム陰性菌敗血症、ショック、鎌状赤血球貧血、糸球体腎炎、腎仙痛、緑内障、糖尿病合併症の治療および予防、血管または心臓外科手術の、または臓器移植後の合併症、シクロスポリン処置の合併症、疼痛、嗜癖、精神分裂病、アルツハイマー病、不安、強迫行動、てんかん発作、ストレス、うつ病の治療のための他の薬理学的に活性な化合物と組み合わせた請求項１乃至１７のいずれか一つの化合物の使用。
【請求項２１】
請求項１８乃至２０のいずれか一つに記載の疾患の治療のためにＡＣＥ阻害剤、アンジオテンシンII受容体拮抗薬、エンドセリン受容体拮抗薬、バソプレシン拮抗薬、β−アドレナリン拮抗薬、α−アドレナリン拮抗薬、バソプレシン拮抗薬、ＴＮＦアルファ拮抗薬、またはペルオキシソーム増殖因子活性化受容体モジュレータのような他の薬理学的に活性な化合物と組み合わせた請求項１乃至１７のいずれか１つに記載の一種またはそれ以上の化合物の使用。