【手続補正書】
【提出日】平成18年3月16日(2006.3.16)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
経粘膜経路を介して、哺乳動物に有効成分を投与する方法であって、
ａ．該哺乳動物の体内の所望の部位に、該有効成分を送達するステップ、および、該所望の部位において連続的に、
ｉ．該有効成分の溶解を促進するために、該有効成分が局在化した環境を調整するステップと、
ii．該有効成分の吸収を促進するために、該局在化した環境を調整するステップと、
を含む方法。
【請求項２】
前記有効成分が、第一の部分および第二の部分を有する剤型により送達され、
前記溶解を促進するために前記局在化した環境を調整する前記ステップが、該剤型の該第一の部分を放出するステップを含み、
前記吸収を促進するために前記局在化した環境を調整する前記ステップが、該剤型の該第二の部分を放出するステップを含む
請求項１に記載の方法。
【請求項３】
前記所望の部位が、投与部位および吸収部位からなる群から選択される請求項２に記載の方法。
【請求項４】
前記第一の部分が、前記有効成分の前記溶解を促進する一種以上の第一の物質であって、ｐＨ調整物質、界面活性化合物、薬学的に許容され得る溶媒および被覆用添加物からなる群から選択される一種以上の第一の物質を含み、
前記第二の部分が、吸収を促進する一種以上の第二の物質であって、ｐＨ調整物質、発泡性浸透促進剤、非発泡性浸透促進剤および生体由来接着剤からなる群から選択される一種以上の第二の物質を含む
請求項２に記載の方法。
【請求項５】
前記剤型の前記第一の部分が、第一のｐＨ調整物質を含み、それにより、前記有効成分が、溶解を促進する第一の解離状態に到達し、
前記剤型の前記第二の部分が、第二のｐＨ調整物質を含み、それにより、前記有効成分が、吸収を促進する第二の解離状態に到達する
請求項２に記載の方法。
【請求項６】
前記第一および前記第二のｐＨ調整物質が、それぞれ酸および塩基である請求項５に記載の方法。
【請求項７】
前記第一および前記第二のｐＨ調整物質が、それぞれ塩基および酸である請求項５に記載の方法。
【請求項８】
前記第一および前記第二のｐＨ調整物質が、それぞれ塩基および塩基である請求項５に記載の方法。
【請求項９】
前記第一および前記第二のｐＨ調整物質が、それぞれ酸および酸である請求項５に記載の方法。
【請求項１０】
前記経粘膜経路が、頬、舌下、歯肉、胃腸、直腸、膣、および鼻の経路からなる群から選択される請求項１に記載の方法。
【請求項１１】
前記有効成分が、鎮痛薬、抗炎症薬、解熱薬、抗生物質、抗菌薬、緩下薬、食欲抑制薬、抗ヒスタミン薬、ぜん息治療薬、抗利尿薬、整腸剤、片頭痛治療薬、鎮痙薬、鎮静薬、機能亢進抑制薬、抗高血圧薬、トランキライザー、うっ血除去薬、β−遮断薬、ペプチド類、タンパク質類、およびオリゴヌクレオチド類からなる群から選択される請求項１に記載の方法。
【請求項１２】
前記剤型が、前記第一の部分および前記第二の部分の前記連続的放出のための手段であって、被膜、膜、マトリックス材、有効成分の前駆物質およびｐＨ調整物質の前駆物質からなる群から選択される連続的放出のための手段を含む請求項５に記載の方法。
【請求項１３】
前記剤型の前記第二の部分が、コントロールされた放出用マトリックス材の中に分散した前記第二のｐＨ調整物質を含有する請求項５に記載の方法。
【請求項１４】
前記剤型の前記第一の部分が、前記有効成分を包含する請求項５に記載の方法。
【請求項１５】
前記剤型の前記第二の部分が、被膜で覆われた前記第二のｐＨ調整物質を含有し、これにより前記第一のｐＨ調整物質が、前記剤型において該被膜より末梢にある請求項５に記載の方法。
【請求項１６】
前記有効成分が、前記剤型において前記被膜より末梢にある請求項１５に記載の方法。
【請求項１７】
前記剤型の前記第二の部分が、膜で覆われた前記第二のｐＨ調整物質を包含し、前記第一のｐＨ調整物質が、該膜より末梢にある請求項５に記載の方法。
【請求項１８】
前記有効成分が、前記剤型において前記膜より末梢にある請求項１７に記載の方法。
【請求項１９】
哺乳動物において、経粘膜経路を経由して有効成分を投与する方法であって、第一のｐＨ調整物質および第二のｐＨ調整物質を有する剤型により該有効成分を投与するステップであって、これにより該有効成分が局在化した環境が、第一のｐＨに到達し、次いで第二のｐＨに到達し、該第一のｐＨにより、該有効成分の溶解が促進され、該第二のｐＨにより、該有効成分の吸収が促進されるステップを含む方法。
【請求項２０】
前記有効成分が局在化した前記環境において、前記第二のｐＨ調整物質が活性のピークに到達する前に、前記有効成分の前記局在化した環境において、前記第一のｐＨ調整物質が活性のピークに到達する請求項１９に記載の方法。
【請求項２１】
前記第一および前記第二のｐＨ調整物質が、それぞれ酸および塩基である請求項１９に記載の方法。
【請求項２２】
前記第一および前記第二のｐＨ調整物質が、それぞれ塩基および酸である請求項１９に記載の方法。
【請求項２３】
前記第一および前記第二のｐＨ調整物質が、それぞれ塩基および塩基である請求項１９に記載の方法。
【請求項２４】
前記第一および前記第二のｐＨ調整物質が、それぞれ酸および酸である請求項１９に記載の方法。
【請求項２５】
前記経粘膜経路が、頬、舌下、歯肉、胃腸、直腸、膣、および鼻からなる群から選択される請求項１９に記載の方法。
【請求項２６】
前記有効成分が、鎮痛薬、抗炎症薬、解熱薬、抗生物質、抗菌薬、緩下薬、食欲抑制薬、抗ヒスタミン薬、ぜん息治療薬、抗利尿薬、整腸剤、片頭痛治療薬、鎮痙薬、鎮静薬、機能亢進抑制薬、抗高血圧薬、トランキライザー、うっ血除去薬、β−遮断薬、ペプチド類、タンパク質類、およびオリゴヌクレオチド類からなる群から選択される請求項１９に記載の方法。
【請求項２７】
前記投与ステップが、前記剤型においてコントロールされた放出用マトリックス材の中に分散した前記第二のｐＨ調整物質を供するステップを含む請求項１９に記載の方法。
【請求項２８】
前記有効成分が、前記剤型において該コントロールされた放出用マトリックス材より末梢にある請求項２７に記載の方法。
【請求項２９】
前記投与ステップが、被膜で覆われた前記第二のｐＨ調整物質を供するステップであって、前記第一のｐＨ調整物質が、前記剤型において該被膜より末梢にあるステップを含む請求項１９に記載の方法。
【請求項３０】
前記有効成分が、前記剤型において前記被膜より末梢にある請求項２９に記載の方法。
【請求項３１】
前記投与ステップが、膜で覆われた前記第二のｐＨ調整物質を供するステップであって、前記第一のｐＨ調整物質が、該剤型において該膜より末梢にあるステップを含む請求項１９に記載の方法。
【請求項３２】
前記有効成分が、前記剤型において前記膜より末梢にある請求項３１に記載の方法。
【請求項３３】
第一の部分と、第二の部分と、所望の部位において該第一の部分および該第二の部分を連続的に放出するための手段とを有する剤型中に有効成分を含有する医薬組成物であって；該第一の部分が、該所望の部位において該有効成分の溶解を促進するように、該有効成分が局在化した環境を調整する一種以上の第一の物質を含み；該第二の部分が、該所望の部位において該有効成分の吸収を促進するように、該有効成分が局在化した環境を調整する一種以上の第二の物質を含む医薬組成物。
【請求項３４】
前記第一の物質が、第一のｐＨ調整物質を含み、前記第二の物質が、第二のｐＨ調整物質を含み、連続的に放出するための前記手段が、前記局在化した環境において、該第二のｐＨ調整物質が活性のピークに到達する前に、前記有効成分の前記局在化した環境において、該第一のｐＨ調整物質が活性のピークに到達するように、該ｐＨ調整物質の活性を連続的にコントロールするための手段であり；これにより、前記有効成分の前記局在化した環境が、第一のｐＨに到達し、次いで第二のｐＨに到達し、該第一のｐＨにより、前記有効成分の溶解が促進され、該第二のｐＨにより、前記有効成分の吸収が促進される請求項３３に記載の組成物。
【請求項３５】
前記第一および前記第二のｐＨ調整物質が、それぞれ酸および塩基である請求項３４に記載の医薬組成物。
【請求項３６】
前記第一および前記第二のｐＨ調整物質が、それぞれ塩基および酸である請求項３４に記載の医薬組成物。
【請求項３７】
前記第一および前記第二のｐＨ調整物質が、それぞれ塩基および塩基である請求項３４に記載の医薬組成物。
【請求項３８】
前記第一および前記第二のｐＨ調整物質が、それぞれ酸および酸である請求項３４に記載の医薬組成物。
【請求項３９】
連続的に放出するための前記手段が、被膜、膜、マトリックス材、有効成分の前駆物質およびｐＨ調整物質の前駆物質からなる群から選択される請求項３３に記載の医薬組成物。
【請求項４０】
前記ｐＨ調整物質の活性を連続的にコントロールするための前記手段が、前記第二のｐＨ調整物質を覆う少なくとも一の被膜を含み、前記第一のｐＨ調整物質が、前記剤型において該被膜より末梢にある請求項３４に記載の医薬組成物。
【請求項４１】
前記有効成分が、前記剤型において前記被膜より末梢にある請求項４０に記載の医薬組成物。
【請求項４２】
前記ｐＨ調整物質の活性を連続的にコントロールするための前記手段が、前記剤型においてコントロールされた放出用マトリックス材を含有し、前記第二のｐＨ調整物質が、該コントロールされた放出用マトリックス材の中に分散し、前記第一のｐＨ調整物質が、前記剤型において該コントロールされた放出用マトリックス材より末梢にある請求項３４に記載の医薬組成物。
【請求項４３】
前記有効成分が、前記剤型において前記マトリックス材より末梢にある請求項４２に記載の医薬組成物。
【請求項４４】
前記ｐＨ調整物質の活性のピークを連続的にコントロールするための前記手段が、該剤型において、前記第二のｐＨ調整物質を覆う少なくとも一の膜を含有し、前記第一のｐＨ調整物質が、前記剤型において該膜より末梢にある請求項３４に記載の医薬組成物。
【請求項４５】
前記有効成分が、前記剤型において前記膜より末梢にある請求項４４に記載の医薬組成物。
【請求項４６】
前記有効成分が、鎮痛薬、抗炎症薬、解熱薬、抗生物質、抗菌薬、緩下薬、食欲抑制薬、抗ヒスタミン薬、ぜん息治療薬、抗利尿薬、整腸剤、片頭痛治療薬、鎮痙薬、鎮静薬、機能亢進抑制薬、抗高血圧薬、トランキライザー、うっ血除去薬、β−遮断薬、ペプチド類、タンパク質類、およびオリゴヌクレオチド類からなる群から選択される請求項３３に記載の医薬組成物。
【請求項４７】
前記一種以上の第一の物質が、ｐＨ調整物質、界面活性化合物、薬学的に許容され得る溶媒および被覆用添加物からなる群から選択され、前記一種以上の第二の物質が、ｐＨ調整物質、発泡性浸透促進剤および非発泡性浸透促進剤からなる群から選択される請求項３３に記載の医薬組成物。
【請求項４８】
哺乳動物における所望の部位において、連続的に溶解し、吸収される医薬組成物であって、
（ａ）前記医薬組成物の溶解を促進するための第一の部分と、
（ｂ）前記医薬組成物の吸収を促進するための第二の部分と、
（ｃ）有効成分と
を含む医薬組成物。
【請求項４９】
溶解を促進するための前記第一の部分が第一のｐＨの変化により達成され、吸収を促進するための前記第二の部分が第二のｐＨの変化により達成され、前記第一のｐＨの変化および前記第二のｐＨの変化が約３０秒から約６０分の時間差を有する、請求項４８に記載の医薬組成物。
【請求項５０】
溶解を促進するための前記第一の部分が第一のｐＨの変化により達成され、吸収を促進するための前記第二の部分が第二のｐＨの変化により達成され、前記第一のｐＨの変化および前記第二のｐＨの変化が約３分から約１５分の時間差を有する、請求項４８に記載の医薬組成物。
【請求項５１】
溶解を促進するための前記第一の部分が第一のｐＨの変化により達成され、吸収を促進するための前記第二の部分が第二のｐＨの変化により達成され、前記第一のｐＨの変化によりｐＨが約１ｐＨ単位変化し、前記第二のｐＨの変化によりｐＨが約１ｐＨ単位変化する、請求項４８に記載の医薬組成物。
【請求項５２】
前記第一のｐＨの変化および前記第二のｐＨの変化がｐＨ調整物質により達成され、前記ｐＨ調整物質が、クエン酸、酒石酸、リンゴ酸、フマル酸、アジピン酸、コハク酸、炭酸水素ナトリウム、炭酸ナトリウム、炭酸水素カリウム、炭酸カリウム、および炭酸マグネシウムからなる群から選択される、請求項４８に記載の医薬組成物。
【請求項５３】
溶解を促進するための前記第一の部分が前記有効成分を含有し、吸収を促進するための前記第二の部分が被膜に含有される、請求項４８に記載の医薬組成物。
【請求項５４】
溶解を促進するための前記第一の部分が前記有効成分を含有し、溶解を促進するための前記第一の部分および前記有効成分が被膜に含有され、吸収を促進するための前記第二の部分が被膜に含有される、請求項４８に記載の医薬組成物。
【請求項５５】
前記被膜が、腸溶性被膜、ｐＨの変化に反応性の被膜、目的の吸収部位の局在化した環境に特異的に存在する酵素によって代謝される被膜、目的の吸収部位の局在化した環境に支配的に存在する酵素によって代謝される被膜、および所定の時間の後に溶解する被膜からなる群から選択される、請求項５３に記載の医薬組成物。
【請求項５６】
前記被膜が、腸溶性被膜、ｐＨの変化に反応性の被膜、目的の吸収部位の局在化した環境に特異的に存在する酵素によって代謝される被膜、目的の吸収部位の局在化した環境に支配的に存在する酵素によって代謝される被膜、および所定の時間の後に溶解する被膜からなる群から選択される、請求項５４に記載の医薬組成物。
【請求項５７】
前記有効成分が、ビタミン、ミネラル、栄養補助食品、または全身には分配されない薬剤である、請求項４８に記載の医薬組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００４４
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００４４】
ｐＨ調整物質には、哺乳動物におけるｐＨ調整を促進するあらゆる薬剤が含まれていてもよい。ｐＨ調整物質としては、酸および塩基、酸および塩基の誘導体、ならびにインビボで酸および／または塩基に変換するその他の化学物質であって、かつ哺乳動物への使用が安全なものが好ましい。ｐＨ調整物質が弱酸および／または弱塩基であることがより好ましい。適切な弱酸としては、たとえば、クエン酸、酒石酸、リンゴ酸、フマル酸、アジピン酸、コハク酸およびそれらを組み合わせたものなどの酸味料が挙げられる。適切な弱塩基としては、たとえば炭酸塩供給源が挙げられ、炭酸水素ナトリウム、炭酸ナトリウム、炭酸水素カリウムおよび炭酸カリウム、炭酸マグネシウムならびにそれらを組み合わせたものが好ましい。ｐＨ調整物質としては、局在化した環境の特性にしたがって連続的に活性化する前駆物質などの、インビボで酸または塩基に変換する前駆物質を含めてもよい。