【手続補正書】
【提出日】平成18年5月12日(2006.5.12)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）または式（ＩＩ）：
【化１】
2005539049.tif 000001
［式中、
Ｗは、−Ｃ0-6アルキル（Ｒ1）、−Ｃ1-6アルキル（Ｒ1a）、−Ｃ0-6アルキル−アリール（Ｒ1，Ｒ8）、−Ｃ0-6アルキル−ヘテロシクリル（Ｒ1，Ｒ8）、−Ｃ0-6アルコキシ（Ｒ1）、−Ｃ0-6アルコキシ−アリール（Ｒ1，Ｒ8）および−Ｃ0-6アルコキシ−ヘテロシクリル（Ｒ1，Ｒ8）から成る群から選択され、
Ｒ1は、水素、−Ｎ（Ｒ4）2、−Ｎ（Ｒ4）（Ｒ5）、−Ｎ（Ｒ4）（Ｒ6）、−ヘテロシクリル（Ｒ8）および−ヘテロアリール（Ｒ8）から成る群から選択され、Ｒ1aは、−Ｃ（Ｒ4）（＝Ｎ−Ｒ4）、−Ｃ（＝Ｎ−Ｒ4）−Ｎ（Ｒ4）2、−Ｃ（＝Ｎ−Ｒ4）−Ｎ（Ｒ4）（Ｒ6）、−Ｃ（＝Ｎ−Ｒ4）−Ｎ（Ｒ4）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ4、−Ｃ（＝Ｎ−Ｒ4）−Ｎ（Ｒ4）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ4）2、−Ｃ（＝Ｎ−Ｒ4）−Ｎ（Ｒ4）−ＣＯ2−Ｒ4、−Ｃ（＝Ｎ−Ｒ4）−Ｎ（Ｒ4）−ＳＯ2−Ｃ1-8アルキル（Ｒ7）および−Ｃ（＝Ｎ−Ｒ4）−Ｎ（Ｒ4）−ＳＯ2−Ｎ（Ｒ4）2から成る群から選択され、
Ｒ4は、水素および−Ｃ1-8アルキル（Ｒ7）から成る群から選択され、
Ｒ5は、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ4、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ4）2、−Ｃ（＝Ｏ）−シクロアルキル（Ｒ8）、−Ｃ（＝Ｏ）−ヘテロシクリル（Ｒ8）、−Ｃ（＝Ｏ）−アリール（Ｒ8）、−Ｃ（＝Ｏ）−ヘテロアリール（Ｒ8）、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ4）−シクロアルキル（Ｒ8）、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ4）−アリール（Ｒ8）、−ＣＯ2−Ｒ4、−ＣＯ2−シクロアルキル（Ｒ8）、−ＣＯ2−アリール（Ｒ8）、−Ｃ（Ｒ4）（＝Ｎ−Ｒ4）、−Ｃ（＝Ｎ−Ｒ4）−Ｎ（Ｒ4）2、−Ｃ（＝Ｎ−Ｒ4）−Ｎ（Ｒ4）（Ｒ6）、−Ｃ（＝Ｎ−Ｒ4）−Ｎ（Ｒ4）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ4、−Ｃ（＝Ｎ−Ｒ4）−Ｎ（Ｒ4）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ4）2、−Ｃ（＝Ｎ−Ｒ4）−Ｎ（Ｒ4）−ＣＯ2−Ｒ4、−Ｃ（＝Ｎ−Ｒ4）−Ｎ（Ｒ4）−ＳＯ2−Ｃ1-8アルキル（Ｒ7）、−Ｃ（＝Ｎ−Ｒ4）−Ｎ（Ｒ4）−ＳＯ2−Ｎ（Ｒ4）2、−Ｎ（Ｒ4）−Ｃ（Ｒ4）（＝Ｎ−Ｒ4）、−Ｎ（Ｒ4）−Ｃ（＝Ｎ−Ｒ4）−Ｎ（Ｒ4）2、−Ｎ（Ｒ4）−Ｃ（＝Ｎ−Ｒ4）−Ｎ（Ｒ4）（Ｒ6）、−Ｎ（Ｒ4）−Ｃ（＝Ｎ−Ｒ4）−Ｎ（Ｒ4）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ4、−Ｎ（Ｒ4）−Ｃ（＝Ｎ−Ｒ4）−Ｎ（Ｒ4）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ4）2、−Ｎ（Ｒ4）−Ｃ（＝Ｎ−Ｒ4）−Ｎ（Ｒ4）−ＣＯ2−Ｒ4、−Ｎ（Ｒ4）−Ｃ（＝Ｎ−Ｒ4）−Ｎ（Ｒ4）−ＳＯ2−Ｃ1-8アルキル（Ｒ7）、−Ｎ（Ｒ4）−Ｃ（＝Ｎ−Ｒ4）−Ｎ（Ｒ4）−ＳＯ2−Ｎ（Ｒ4）2、−ＳＯ2−Ｃ1-8アルキル（Ｒ7）、−ＳＯ2−Ｎ（Ｒ4）2、−ＳＯ2−シクロアルキル（Ｒ8）および−ＳＯ2−アリール（Ｒ8）から成る群から選択され、
Ｒ6は、−シクロアルキル（Ｒ8）、−ヘテロシクリル（Ｒ8）、−アリール（Ｒ8）および−ヘテロアリール（Ｒ8）から成る群から選択され、
Ｒ7は、水素、−Ｃ1-8アルコキシ（Ｒ9）、−ＮＨ2、−ＮＨ−Ｃ1-8アルキル（Ｒ9）、−Ｎ（Ｃ1-8アルキル（Ｒ9））2、−Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ1-8アルキル（Ｒ9）、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ2、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｃ1-8アルキル（Ｒ9）、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｃ1-8アルキル（Ｒ9））2、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−アリール（Ｒ10）、−Ｃ（＝Ｏ）−シクロアルキル（Ｒ10）、−Ｃ（＝Ｏ）−ヘテロシクリル（Ｒ10）、−Ｃ（＝Ｏ）−アリール（Ｒ10）、−Ｃ（＝Ｏ）−ヘテロアリール（Ｒ10）、−ＣＯ2Ｈ、−ＣＯ2−Ｃ1-8アルキル（Ｒ9）、−ＣＯ2−アリール（Ｒ10）、−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨ2、−ＳＨ、−Ｓ−Ｃ1-8アルキル（Ｒ9）、−Ｓ−Ｃ1-8アルキル−Ｓ−Ｃ1-8アルキル（Ｒ9）、−Ｓ−Ｃ1-8アルキル−Ｃ1-8アルコキシ（Ｒ9）、−Ｓ−Ｃ1-8アルキル−ＮＨ−Ｃ1-8アルキル（Ｒ9）、−ＳＯ2−Ｃ1-8アルキル（Ｒ9）、−ＳＯ2−ＮＨ2、−ＳＯ2−ＮＨ−Ｃ1-8アルキル（Ｒ9）、−ＳＯ2−Ｎ（Ｃ1-8アルキル（Ｒ9））2、−ＳＯ2−アリール（Ｒ10）、シアノ、（ハロ）1-3、ヒドロキシ、ニトロ、オキソ、−シクロアルキル（Ｒ10）、−ヘテロシクリル（Ｒ10）、−アリール（Ｒ10）および−ヘテロアリール（Ｒ10）から成る群から独立して選択される１から２個の置換基であり、
Ｒ8は、これが窒素原子と結合している時には、水素、−Ｃ1-8アルキル（Ｒ9）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ1-8アルキル（Ｒ9）、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ2、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｃ1-8アルキル（Ｒ9）、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｃ1-8アルキル（Ｒ9））2、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−アリール（Ｒ10）、−Ｃ（＝Ｏ）−シクロアルキル（Ｒ10）、−Ｃ（＝Ｏ）−ヘテロシクリル（Ｒ10）、−Ｃ（＝Ｏ）−アリール（Ｒ10）、−Ｃ（＝Ｏ）−ヘテロアリール（Ｒ10）、−ＣＯ2Ｈ、−ＣＯ2−Ｃ1-8アルキル（Ｒ9）、−ＣＯ2−アリール（Ｒ10）、−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨ2、−ＳＯ2−Ｃ1-8アルキル（Ｒ9）、−ＳＯ2−ＮＨ2、−ＳＯ2−ＮＨ−Ｃ1-8アルキル（Ｒ9）、−ＳＯ2−Ｎ（Ｃ1-8アルキル（Ｒ9））2、−ＳＯ2−アリール（Ｒ10）、−シクロアルキル（Ｒ10）および−アリール（Ｒ10）から成る群から独立して選択される１から４個の置換基であり、そしてＲ8は、これが炭素原子と結合している時には、水素、−Ｃ1-8アルキル（Ｒ9）、−Ｃ1-8アルコキシ（Ｒ9）、−Ｏ−シクロアルキル（Ｒ10）、−Ｏ−アリール（Ｒ10）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ1-8アルキル（Ｒ9）、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ2、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｃ1-8アルキル（Ｒ9）、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｃ1-8アルキル（Ｒ9））2、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−アリール（Ｒ10）、−Ｃ（＝Ｏ）−シクロアルキル（Ｒ10）、−Ｃ（＝Ｏ）−ヘテロシクリル（Ｒ10）、−Ｃ（＝Ｏ）−アリール（Ｒ10）、−Ｃ（＝Ｏ）−ヘテロアリール（Ｒ10）、−ＣＯ2Ｈ、−ＣＯ2−Ｃ1-8アルキル（Ｒ9）、−ＣＯ2−アリール（Ｒ10）、−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨ2、−ＳＯ2−Ｃ1-8アルキル（Ｒ9）、−ＳＯ2−ＮＨ2、−ＳＯ2−ＮＨ−Ｃ1-8アルキル（Ｒ9）、−ＳＯ2−Ｎ（Ｃ1-8アルキル（Ｒ9））2、−ＳＯ2−アリール（Ｒ10）、−ＳＨ、−Ｓ−Ｃ1-8アルキル（Ｒ9）、−Ｓ−Ｃ1-8アルキル−Ｓ−Ｃ1-8アルキル（Ｒ9）、−Ｓ−Ｃ1-8アルキル−Ｃ1-8アルコキシ（Ｒ9）、−Ｓ−Ｃ1-8アルキル−ＮＨ−Ｃ1-8アルキル（Ｒ9）、−ＮＨ2、−ＮＨ−Ｃ1-8アルキル（Ｒ9）、−Ｎ（Ｃ1-8アルキル（Ｒ9））2、シアノ、ハロ、ヒドロキシ、ニトロ、オキソ、−シクロアルキル（Ｒ10）、−ヘテロシクリル（Ｒ10）、−アリール（Ｒ10）および−ヘテロアリール（Ｒ10）から成る群から独立して選択される１から４個の置換基であり、
Ｒ9は、水素、−Ｃ1-8アルコキシ、−ＮＨ2、−ＮＨ−Ｃ1-8アルキル、−Ｎ（Ｃ1-8アルキル）2、−Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ2、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｃ1-8アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｃ1-8アルキル）2、−ＣＯ2Ｈ、−ＣＯ2−Ｃ1-8アルキル、−ＳＯ2−Ｃ1-8アルキル、−ＳＯ2−ＮＨ2、−ＳＯ2−ＮＨ−Ｃ1-8アルキル、−ＳＯ2−Ｎ（Ｃ1-8アルキル）2、シアノ、（ハロ）1-3、ヒドロキシ、ニトロおよびオキソから成る群から選択され、
Ｒ10は、これが窒素原子と結合している時には、水素、−Ｃ1-8アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ1-8アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ2、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｃ1-8アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｃ1-8アルキル）2、−ＣＯ2Ｈ、−ＣＯ2−Ｃ1-4アルキル、−ＳＯ2−Ｃ1-8アルキル、−ＳＯ2−ＮＨ2、−ＳＯ2−ＮＨ−Ｃ1-8アルキルおよび−ＳＯ2−Ｎ（Ｃ1-8アルキル）2から成る群から独立して選択される１から４個の置換基であり、そしてＲ10は、これが炭素原子と結合している時には、水素、−Ｃ1-8アルキル、−Ｃ1-8アルコキシ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ1-8アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ2、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｃ1-8アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｃ1-8アルキル）2、−ＣＯ2Ｈ、−ＣＯ2−Ｃ1-4アルキル、−ＳＯ2−Ｃ1-8アルキル、−ＳＯ2−ＮＨ2、−ＳＯ2−ＮＨ−Ｃ1-8アルキル、−ＳＯ2−Ｎ（Ｃ1-8アルキル）2、−ＮＨ2、−ＮＨ−Ｃ1-8アルキル、−Ｎ（Ｃ1-8アルキル）2、シアノ、ハロ、ヒドロキシ、ニトロおよびオキソから成る群から独立して選択される１から４個の置換基であり、
Ｒ2は、水素、−Ｃ1-8アルキル（Ｒ7）、−Ｃ2-8アルケニル（Ｒ7）、−Ｃ2-8アルキニル（Ｒ7）、−シクロアルキル（Ｒ8）、−ヘテロシクリル（Ｒ8）、−アリール（Ｒ8）および−ヘテロアリール（Ｒ8）から成る群から選択され、
ｑは、０、１、２または３から成る群から選択され、
Ｚは、ヒドロキシ、−ＮＨ2、−ＮＨ−Ｃ1-8アルキル、−Ｎ（Ｃ1-8アルキル）2、−Ｏ−Ｃ1-8アルキル、−Ｏ−Ｃ1-8アルキル−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ1-8アルキルＣ1-8アルコキシ、−Ｏ−Ｃ1-8アルキルカルボニルＣ1-8アルキル、−Ｏ−Ｃ1-8アルキル−ＣＯ2Ｈ、−Ｏ−Ｃ1-8アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ1-8アルキル、−Ｏ−Ｃ1-8アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）Ｃ1-8アルキル、−Ｏ−Ｃ1-8アルキル−ＮＨ2、−Ｏ−Ｃ1-8アルキル−ＮＨ−Ｃ1-8アルキル、−Ｏ−Ｃ1-8アルキル−Ｎ（Ｃ1-8アルキル）2、−Ｏ−Ｃ1-8アルキルアミド、−Ｏ−Ｃ1-8アルキル−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｃ1-8アルキル、−Ｏ−Ｃ1-8アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ1-8アルキル）2および−ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ1-8アルキルから成る群から選択される］
で表される化合物またはその薬学的に受け入れられる塩、ラセミ混合物もしくはエナンチオマー。
【請求項２】
Ｗが−Ｃ0-4アルキル（Ｒ1）および−Ｃ0-4アルキル−アリール（Ｒ1，Ｒ8）から成る群から選択される請求項１記載の化合物。
【請求項３】
Ｗが−Ｃ0-4アルキル（Ｒ1）または−Ｃ0-4アルキル−フェニル（Ｒ1，Ｒ8）である請求項１記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ1が−Ｎ（Ｒ4）（Ｒ6）、−ヘテロシクリル（Ｒ8）および−ヘテロアリール（Ｒ8）から成る群から選択される請求項１記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ1が−Ｎ（Ｒ4）（Ｒ6）、−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジニル（Ｒ8）、−テトラヒドロピリミジニル（Ｒ8）、−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジニル（Ｒ8）、−テトラヒドロ−１Ｈ−アゼピノ［２，３−ｂ］ピリジニル（Ｒ8）および−ピリジニル（Ｒ8）から成る群から選択される請求項１記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ1が−Ｎ（Ｒ4）（Ｒ6）、−テトラヒドロピリミジニル（Ｒ8）および−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジニル（Ｒ8）から成る群から選択される請求項１記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ1aが−Ｃ（Ｒ4）（＝Ｎ−Ｒ4）、−Ｃ（＝Ｎ−Ｒ4）−Ｎ（Ｒ4）2、−Ｃ（＝Ｎ−Ｒ4）−Ｎ（Ｒ4）（Ｒ6）、−Ｃ（＝Ｎ−Ｒ4）−Ｎ（Ｒ4）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ4、−Ｃ（＝Ｎ−Ｒ4）−Ｎ（Ｒ4）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ4）2、−Ｃ（＝Ｎ−Ｒ4）−Ｎ（Ｒ4）−ＣＯ2−Ｒ4、−Ｃ（＝Ｎ−Ｒ4）−Ｎ（Ｒ4）−ＳＯ2−Ｃ1-4アルキル（Ｒ7）および−Ｃ（＝Ｎ−Ｒ4）−Ｎ（Ｒ4）−ＳＯ2−Ｎ（Ｒ4）2から成る群から選択される請求項１記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ4が水素および−Ｃ1-4アルキル（Ｒ7）から成る群から選択される請求項１記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ4が水素である請求項１記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ5が−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ4、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ4）2、−Ｃ（＝Ｏ）−シクロアルキル（Ｒ8）、−Ｃ（＝Ｏ）−ヘテロシクリル（Ｒ8）、−Ｃ（＝Ｏ）−アリール（Ｒ8）、−Ｃ（＝Ｏ）−ヘテロアリール（Ｒ8）、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ4）−シクロアルキル（Ｒ8）、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ4）−アリール（Ｒ8）、−ＣＯ2−Ｒ4、−ＣＯ2−シクロアルキル（Ｒ8）、−ＣＯ2−アリール（Ｒ8）、−Ｃ（Ｒ4）（＝Ｎ−Ｒ4）、−Ｃ（＝Ｎ−Ｒ4）−Ｎ（Ｒ4）2、−Ｃ（＝Ｎ−Ｒ4）−Ｎ（Ｒ4）（Ｒ6）、−Ｃ（＝Ｎ−Ｒ4）−Ｎ（Ｒ4）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ4、−Ｃ（＝Ｎ−Ｒ4）−Ｎ（Ｒ4）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ4）2、−Ｃ（＝Ｎ−Ｒ4）−Ｎ（Ｒ4）−ＣＯ2−Ｒ4、−Ｃ（＝Ｎ−Ｒ4）−Ｎ（Ｒ4）−ＳＯ2−Ｃ1-4アルキル（Ｒ7）、−Ｃ（＝Ｎ−Ｒ4）−Ｎ（Ｒ4）−ＳＯ2−Ｎ（Ｒ4）2、−Ｎ（Ｒ4）−Ｃ（Ｒ4）（＝Ｎ−Ｒ4）、−Ｎ（Ｒ4）−Ｃ（＝Ｎ−Ｒ4）−Ｎ（Ｒ4）2、−Ｎ（Ｒ4）−Ｃ（＝Ｎ−Ｒ4）−Ｎ（Ｒ4）（Ｒ6）、−Ｎ（Ｒ4）−Ｃ（＝Ｎ−Ｒ4）−Ｎ（Ｒ4）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ4、−Ｎ（Ｒ4）−Ｃ（＝Ｎ−Ｒ4）−Ｎ（Ｒ4）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ4）2、−Ｎ（Ｒ4）−Ｃ（＝Ｎ−Ｒ4）−Ｎ（Ｒ4）−ＣＯ2−Ｒ4、−Ｎ（Ｒ4）−Ｃ（＝Ｎ−Ｒ4）−Ｎ（Ｒ4）−ＳＯ2−Ｃ1-4アルキル（Ｒ7）、−Ｎ（Ｒ4）−Ｃ（＝Ｎ−Ｒ4）−Ｎ（Ｒ4）−ＳＯ2−Ｎ（Ｒ4）2、−ＳＯ2−Ｃ1-4アルキル（Ｒ7）、−ＳＯ2−Ｎ（Ｒ4）2、−ＳＯ2−シクロアルキル（Ｒ8）および−ＳＯ2−アリール（Ｒ8）から成る群から選択される請求項１記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ5が−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ4、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ4）2、−ＣＯ2−Ｒ4、−Ｃ（Ｒ4）（＝Ｎ−Ｒ4）、−Ｃ（＝Ｎ−Ｒ4）−Ｎ（Ｒ4）2、−Ｃ（＝Ｎ−Ｒ4）−Ｎ（Ｒ4）（Ｒ6）、−Ｎ（Ｒ4）−Ｃ（Ｒ4）（＝Ｎ−Ｒ4）、−Ｎ（Ｒ4）−Ｃ（＝Ｎ−Ｒ4）−Ｎ（Ｒ4）2、−Ｎ（Ｒ4）−Ｃ（＝Ｎ−Ｒ4）−Ｎ（Ｒ4）（Ｒ6）、−ＳＯ2−Ｃ1-4アルキル（Ｒ7）および−ＳＯ2−Ｎ（Ｒ4）2から成る群から選択される請求項１記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ6が−ヘテロシクリル（Ｒ8）および−ヘテロアリール（Ｒ8）から成る群から選択される請求項１記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ6が−ジヒドロイミダゾリル（Ｒ8）、−テトラヒドロピリジニル（Ｒ8）、−テトラヒドロピリミジニル（Ｒ8）および−ピリジニル（Ｒ8）から成る群から選択される請求項１記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ7が水素、−Ｃ1-4アルコキシ（Ｒ9）、−ＮＨ2、−ＮＨ−Ｃ1-4アルキル（Ｒ9）、−Ｎ（Ｃ1-4アルキル（Ｒ9））2、−Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ1-4アルキル（Ｒ9）、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ2、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｃ1-4アルキル（Ｒ9）、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｃ1-4アルキル（Ｒ9））2、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−アリール（Ｒ10）、−Ｃ（＝Ｏ）−シクロアルキル（Ｒ10）、−Ｃ（＝Ｏ）−ヘテロシクリル（Ｒ10）、−Ｃ（＝Ｏ）−アリール（Ｒ10）、−Ｃ（＝Ｏ）−ヘテロアリール（Ｒ10）、−ＣＯ2Ｈ、−ＣＯ2−Ｃ1-4アルキル（Ｒ9）、−ＣＯ2−アリール（Ｒ10）、−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨ2、−ＳＨ、−Ｓ−Ｃ1-4アルキル（Ｒ9）、−Ｓ−Ｃ1-4アルキル−Ｓ−Ｃ1-4アルキル（Ｒ9）、−Ｓ−Ｃ1-4アルキル−Ｃ1-4アルコキシ（Ｒ9）、−Ｓ−Ｃ1-4アルキル−ＮＨ−Ｃ1-4アルキル（Ｒ9）、−ＳＯ2−Ｃ1-4アルキル（Ｒ9）、−ＳＯ2−ＮＨ2、−ＳＯ2−ＮＨ−Ｃ1-4アルキル（Ｒ9）、−ＳＯ2−Ｎ（Ｃ1-4アルキル（Ｒ9））2、−ＳＯ2−アリール（Ｒ10）、シアノ、（ハロ）1-3、ヒドロキシ、ニトロ、オキソ、−シクロアルキル（Ｒ10）、−ヘテロシクリル（Ｒ10）、−アリール（Ｒ10）および−ヘテロアリール（Ｒ10）から成る群から独立して選択される１から２個の置換基である請求項１記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ7が水素、−Ｃ1-4アルコキシ（Ｒ9）、−ＮＨ2、−ＮＨ−Ｃ1-4アルキル（Ｒ9）、−Ｎ（Ｃ1-4アルキル（Ｒ9））2、（ハロ）1-3、ヒドロキシおよびオキソから成る群から独立して選択される１から２個の置換基である請求項１記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ7が水素である請求項１記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ8が、これが窒素原子と結合している時には、水素、−Ｃ1-4アルキル（Ｒ9）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ1-4アルキル（Ｒ9）、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ2、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｃ1-4アルキル（Ｒ9）、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｃ1-4アルキル（Ｒ9））2、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−アリール（Ｒ10）、−Ｃ（＝Ｏ）−シクロアルキル（Ｒ10）、−Ｃ（＝Ｏ）−ヘテロシクリル（Ｒ10）、−Ｃ（＝Ｏ）−アリール（Ｒ10）、−Ｃ（＝Ｏ）−ヘテロアリール（Ｒ10）、−ＣＯ2Ｈ、−ＣＯ2−Ｃ1-4アルキル（Ｒ9）、−ＣＯ2−アリール（Ｒ10）、−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨ2、−ＳＯ2−Ｃ1-4アルキル（Ｒ9）、−ＳＯ2−ＮＨ2、−ＳＯ2−ＮＨ−Ｃ1-4アルキル（Ｒ9）、−ＳＯ2−Ｎ（Ｃ1-4アルキル（Ｒ9））2、−ＳＯ2−アリール（Ｒ10）、−シクロアルキル（Ｒ10）および−アリール（Ｒ10）から成る群から独立して選択される１から４個の置換基であり、そしてＲ8が、これが炭素原子と結合している時には、水素、−Ｃ1-4アルキル（Ｒ9）、−Ｃ1-4アルコキシ（Ｒ9）、−Ｏ−シクロアルキル（Ｒ10）、−Ｏ−アリール（Ｒ10）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ1-4アルキル（Ｒ9）、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ2、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｃ1-4アルキル（Ｒ9）、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｃ1-4アルキル（Ｒ11））2、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−アリール（Ｒ10）、−Ｃ（＝Ｏ）−シクロアルキル（Ｒ10）、−Ｃ（＝Ｏ）−ヘテロシクリル（Ｒ10）、−Ｃ（＝Ｏ）−アリール（Ｒ10）、−Ｃ（＝Ｏ）−ヘテロアリール（Ｒ10）、−ＣＯ2Ｈ、−ＣＯ2−Ｃ1-4アルキル（Ｒ9）、−ＣＯ2−アリール（Ｒ10）、−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨ2、−ＳＯ2−Ｃ1-4アルキル（Ｒ9）、−ＳＯ2−ＮＨ2、−ＳＯ2−ＮＨ−Ｃ1-4アルキル（Ｒ9）、−ＳＯ2−Ｎ（Ｃ1-4アルキル（Ｒ9））2、−ＳＯ2−アリール（Ｒ10）、−ＳＨ、−Ｓ−Ｃ1-4アルキル（Ｒ9）、−Ｓ−Ｃ1-4アルキル−Ｓ−Ｃ1-4アルキル（Ｒ9）、−Ｓ−Ｃ1-4アルキル−Ｃ1-4アルコキシ（Ｒ9）、−Ｓ−Ｃ1-4アルキル−ＮＨ−Ｃ1-4アルキル（Ｒ9）、−ＮＨ2、−ＮＨ−Ｃ1-4アルキル（Ｒ9）、−Ｎ（Ｃ1-4アルキル（Ｒ9））2、シアノ、ハロ、ヒドロキシ、ニトロ、オキソ、−シクロアルキル（Ｒ10）、−ヘテロシクリル（Ｒ10）、−アリール（Ｒ10）および−ヘテロアリール（Ｒ10）から成る群から独立して選択される１から４個の置換基である請求項１記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ8が、これが窒素原子と結合している時には、水素、−Ｃ1-4アルキル（Ｒ9）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ2、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｃ1-4アルキル（Ｒ9）、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｃ1-4アルキル（Ｒ9））2、−ＣＯ2Ｈ、−ＣＯ2−Ｃ1-4アルキル（Ｒ9）および−ＳＯ2−ＮＨ2から成る群から独立して選択される１から４個の置換基であり、そしてＲ8が、これが炭素原子と結合している時には、水素、−Ｃ1-4アルキル（Ｒ9）、−Ｃ1-4アルコキシ（Ｒ9）、−Ｏ−アリール（Ｒ10）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ2、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｃ1-4アルキル（Ｒ9）、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｃ1-4アルキル（Ｒ9））2、−ＣＯ2Ｈ、−ＣＯ2−Ｃ1-4アルキル（Ｒ9）、−ＳＯ2−ＮＨ2、−ＮＨ2、−ＮＨ−Ｃ1-4アルキル（Ｒ9）、−Ｎ（Ｃ1-4アルキル（Ｒ9））2、シアノ、ハロ、ヒドロキシ、ニトロおよびオキソから成る群から独立して選択される１から４個の置換基である請求項１記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ8が、これが窒素原子と結合している時には、水素および−Ｃ1-4アルキル（Ｒ9）から成る群から独立して選択される１から４個の置換基であり、そしてＲ8が、これが炭素原子と結合している時には、水素、−Ｃ1-4アルキル（Ｒ9）、−Ｃ1-4アルコキシ（Ｒ9）、−Ｏ−アリール（Ｒ10）、−ＮＨ2、−ＮＨ−Ｃ1-4アルキル（Ｒ9）、−Ｎ（Ｃ1-4アルキル（Ｒ9））2、ハロ、ヒドロキシおよびオキソから成る群から独立して選択される１から４個の置換基である請求項１記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ8が、これが窒素原子と結合している時には、水素および−Ｃ1-4アルキル（Ｒ9）から成る群から独立して選択される１から４個の置換基であり、そしてＲ8が、これが炭素原子と結合している時には、水素、−Ｃ1-4アルキル（Ｒ9）、−Ｃ1-4アルコキシ（Ｒ9）、−Ｏ−アリール（Ｒ10）およびヒドロキシから成る群から独立して選択される１から４個の置換基である請求項１記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ9が水素、−Ｃ1-4アルコキシ、−ＮＨ2、−ＮＨ−Ｃ1-4アルキル、−Ｎ（Ｃ1-4アルキル）2、−Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ2、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｃ1-4アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｃ1-4アルキル）2、−ＣＯ2Ｈ、−ＣＯ2−Ｃ1-4アルキル、−ＳＯ2−Ｃ1-4アルキル、−ＳＯ2−ＮＨ2、−ＳＯ2−ＮＨ−Ｃ1-4アルキル、−ＳＯ2−Ｎ（Ｃ1-4アルキル）2、シアノ、（ハロ）1-3、ヒドロキシ、ニトロおよびオキソから成る群から選択される請求項１記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ9が水素、−Ｃ1-4アルコキシ、−ＮＨ2、−ＮＨ−Ｃ1-4アルキル、−Ｎ（Ｃ1-4アルキル）2、−Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＣＯ2Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ1-4アルコキシ、（ハロ）1-3、ヒドロキシおよびオキソから成る群から選択される請求項１記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ9が水素、−Ｃ1-4アルコキシ、−ＮＨ2、−ＮＨ−Ｃ1-4アルキル、−Ｎ（Ｃ1-4アルキル）2、（ハロ）1-3およびヒドロキシから成る群から選択される請求項１記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ10が、これが窒素原子と結合している時には、水素、−Ｃ1-4アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ1-4アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ2、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｃ1-4アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｃ1-4アルキル）2、−ＣＯ2Ｈ、−ＣＯ2−Ｃ1-4アルキル、−ＳＯ2−Ｃ1-4アルキル、−ＳＯ2−ＮＨ2、−ＳＯ2−ＮＨ−Ｃ1-4アルキルおよび−ＳＯ2−Ｎ（Ｃ1-4アルキル）2から成る群から独立して選択される１から４個の置換基であり、そしてＲ10が、これが炭素原子と結合している時には、水素、−Ｃ1-4アルキル、−Ｃ1-4アルコキシ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ1-4アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ2、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｃ1-4アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｃ1-4アルキル）2、−ＣＯ2Ｈ、−ＣＯ2−Ｃ1-4アルキル、−ＳＯ2−Ｃ1-4アルキル、−ＳＯ2−ＮＨ2、−ＳＯ2−ＮＨ−Ｃ1-4アルキル、−ＳＯ2−Ｎ（Ｃ1-4アルキル）2、−ＮＨ2、−ＮＨ−Ｃ1-4アルキル、−Ｎ（Ｃ1-4アルキル）2、シアノ、ハロ、ヒドロキシ、ニトロおよびオキソから成る群から独立して選択される１から４個の置換基である請求項１記載の化合物。
【請求項２５】
（Ｒ10）1-4が、これが炭素原子と結合している時には、水素、−Ｃ1-4アルキル、−Ｃ1-4アルコキシ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ1-4アルキル、−ＣＯ2Ｈ、−ＣＯ2−Ｃ1-4アルキル、−ＮＨ2、−ＮＨ−Ｃ1-4アルキル、−Ｎ（Ｃ1-4アルキル）2、ハロ、ヒドロキシ、ニトロおよびオキソから成る群から選択される請求項１記載の化合物。
【請求項２６】
Ｒ10が水素である請求項１記載の化合物。
【請求項２７】
Ｒ2が水素、−Ｃ1-4アルキル（Ｒ7）、−Ｃ2-4アルケニル（Ｒ7）、−Ｃ2-4アルキニル（Ｒ7）、−シクロアルキル（Ｒ8）、−ヘテロシクリル（Ｒ8）、−アリール（Ｒ8）および−ヘテロアリール（Ｒ8）から成る群から選択される請求項１記載の化合物。
【請求項２８】
Ｒ2が水素、−シクロアルキル（Ｒ8）、−ヘテロシクリル（Ｒ8）、−アリール（Ｒ8）および−ヘテロアリール（Ｒ8）から成る群から選択される請求項１記載の化合物。
【請求項２９】
Ｒ2が水素、−シクロアルキル（Ｒ8）、−ヘテロシクリル（Ｒ8）、−フェニル（Ｒ8）、−ナフタレニル（Ｒ8）および−ヘテロアリール（Ｒ8）から成る群から選択される請求項１記載の化合物。
【請求項３０】
Ｒ2が水素、−テトラヒドロピリミジニル（Ｒ8）、−１，３−ベンゾジオキソリル（Ｒ8）、−ジヒドロベンゾフラニル（Ｒ8）、−テトラヒドロキノリニル（Ｒ8）、−フェニル（Ｒ8）、−ナフタレニル（Ｒ8）、−ピリジニル（Ｒ8）、−ピリミジニル（Ｒ8）および−キノリニル（Ｒ8）から成る群から選択される請求項１記載の化合物。
【請求項３１】
ｑが１、２または３である請求項１記載の化合物。
【請求項３２】
Ｚがヒドロキシ、−ＮＨ2、−ＮＨ−Ｃ1-8アルキル、−Ｎ（Ｃ1-8アルキル）2、−Ｏ−Ｃ1-8アルキル、−Ｏ−Ｃ1-8アルキル−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ1-8アルキルＣ1-4アルコキシ、−Ｏ−Ｃ1-8アルキルカルボニルＣ1-4アルキル、−Ｏ−Ｃ1-8アルキル−ＣＯ2Ｈ、−Ｏ−Ｃ1-8アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-8アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）Ｃ1-6アルキル、−Ｏ−Ｃ1-8アルキル−ＮＨ2、−Ｏ−Ｃ1-8アルキル−ＮＨ−Ｃ1-8アルキル、−Ｏ−Ｃ1-8アルキル−Ｎ（Ｃ1-8アルキル）2、−Ｏ−Ｃ1-8アルキルアミド、Ｃ1-8アルキル−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｃ1-8アルキル、−Ｏ−Ｃ1-8アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ1-8アルキル）2および−ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ1-8アルキルから成る群から選択される請求項１記載の化合物。
【請求項３３】
式（Ｉ）：
【化２】
2005539049.tif 000002
［式中、Ｗ、Ｒ1、Ｒ2、ｑおよびＺは、下記：
【表１】
2005539049.tif 000003
【表２】
2005539049.tif 000004
【表３】
2005539049.tif 000005
【表４】
2005539049.tif 000006
【表５】
2005539049.tif 000007
【表６】
2005539049.tif 000008
【表７】
2005539049.tif 000009
から選択される］
で表される化合物またはその薬学的に受け入れられる塩、ラセミ混合物もしくはエナンチオマー。
【請求項３４】
該化合物が
Ｗが−ＣＨ2−Ｐｈ（３−Ｒ1）であり、Ｒ1が−１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリミジン−２−イルであり、Ｒ2がＨであり、ｑが０でありそしてＺがＯＨである式（Ｉ）で表される化合物、
Ｗが−（ＣＨ2）2−Ｐｈ（３−Ｒ1）であり、Ｒ1が−１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリミジン−２−イルであり、Ｒ2がＨであり、ｑが０でありそしてＺがＯＨである式（Ｉ）で表される化合物、
Ｗが−ＣＨ2−Ｐｈ（３−Ｒ1）であり、Ｒ1が−１，４，５，６−テトラヒドロ−５−ＯＨ−ピリミジン−２−イルであり、Ｒ2が３−キノリニルであり、ｑが０でありそしてＺがＯＨである式（Ｉ）で表される化合物、
Ｗが−（ＣＨ2）3−Ｒ1であり、Ｒ1が−５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イルであり、Ｒ2が３−キノリニルであり、ｑが０でありそしてＺがＯＨである式（Ｉ）で表される化合物、
Ｗが−（ＣＨ2）3−Ｒ1であり、Ｒ1が−５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イルであり、Ｒ2が−１，２，３，４−テトラヒドロ−３−キノリニルであり、ｑが０でありそしてＺがＯＨである式（Ｉ）で表される化合物、
Ｗが−Ｐｈ（３−Ｒ1）であり、Ｒ1が−ＮＨ−１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリミジン−２−イルであり、Ｒ2が−３−ピリジニルであり、ｑが２でありそしてＺがＯＨである式（Ｉ）で表される化合物、
Ｗが−Ｐｈ（３−Ｒ1）であり、Ｒ1が−ＮＨ−１，４，５，６−テトラヒドロ−５−ＯＨ−ピリミジン−２−イルであり、Ｒ2が−３−ピリジニルであり、ｑが２でありそしてＺがＯＨである式（Ｉ）で表される化合物、
Ｗが−（ＣＨ2）2−Ｒ1であり、Ｒ1が−５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イルであり、Ｒ2が−３−ピリジニルであり、ｑが２でありそしてＺがＯＨである式（Ｉ）で表される化合物、
Ｗが−（ＣＨ2）3−Ｒ1であり、Ｒ1が−ＮＨ−ピリジン−２−イルであり、Ｒ2が−３−ピリジニルであり、ｑが２でありそしてＺがＯＨである式（Ｉ）で表される化合物、
Ｗが−Ｐｈ（３−Ｒ1）であり、Ｒ1が−ＮＨ−１，４，５，６−テトラヒドロ−５−ＯＨ−ピリミジン−２−イルであり、Ｒ2が−（６−ＭｅＯ）ピリジン−３−イルであり、ｑが２でありそしてＺがＯＨである式（Ｉ）で表される化合物、
Ｗが−（ＣＨ2）2−Ｒ1であり、Ｒ1が−５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イルであり、Ｒ2が−１，３−ベンゾジオキソール−５−イルであり、ｑが１でありそしてＺがＯＨである式（Ｉ）で表される化合物、
Ｗが−Ｐｈ（３−Ｒ1）であり、Ｒ1が−ＮＨ−１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリミジン−２−イルであり、Ｒ2が−３−キノリニルであり、ｑが２でありそしてＺがＯＨである式（Ｉ）で表される化合物、
Ｗが−（ＣＨ2）2−Ｒ1であり、Ｒ1が−５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イルであり、Ｒ2が−Ｐｈであり、ｑが１でありそしてＺがＯＨである式（Ｉ）で表される化合物、
Ｗが−（ＣＨ2）2−Ｒ1であり、Ｒ1が−５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イルであり、Ｒ2が−１，３−ベンゾジオキソール−５−イルであり、ｑが０でありそしてＺがＯＨである式（Ｉ）で表される化合物、
Ｗが−（ＣＨ2）3−Ｒ1であり、Ｒ1が−５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イルであり、Ｒ2が−１，３−ベンゾジオキソール−５−イルであり、ｑが０でありそしてＺがＯＨである式（Ｉ）で表される化合物、
Ｗが−ＣＨ2−Ｒ1であり、Ｒ1が−５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イルであり、Ｒ2が−１，３−ベンゾジオキソール−５−イルであり、ｑが０でありそしてＺがＯＨである式（Ｉ）で表される化合物、
Ｗが−（ＣＨ2）3−Ｒ1であり、Ｒ1が−５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イルであり、Ｒ2が−（６−ＭｅＯ）ピリジン−３−イルであり、ｑが０でありそしてＺがＯＨである式（Ｉ）で表される化合物、
Ｗが−（ＣＨ2）2−Ｒ1であり、Ｒ1が−５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イルであり、Ｒ2が−１，４，５，６−テトラヒドロ−２−Ｍｅ−ピリミジン−５−イルであり、ｑが１でありそしてＺがＯＨである式（Ｉ）で表される化合物、
Ｗが−（ＣＨ2）2−Ｒ1であり、Ｒ1が−５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イルであり、Ｒ2が−１，２，３，４−テトラヒドロ−３−キノリニルであり、ｑが１でありそしてＺがＯＨである式（Ｉ）で表される化合物、
Ｗが−（ＣＨ2）2−Ｒ1であり、Ｒ1が−５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イルであり、Ｒ2が−１，３−ベンゾジオキソール−５−イルであり、ｑが２でありそしてＺがＯＨである式（Ｉ）で表される化合物、
Ｗが−（ＣＨ2）2−Ｒ1であり、Ｒ1が−５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イルであり、Ｒ2が−（６−ＭｅＯ）ピリジン−３−イルであり、ｑが２でありそしてＺがＯＨである式（Ｉ）で表される化合物、
Ｗが−（ＣＨ2）3−Ｒ1であり、Ｒ1が−ＮＨ−ピリジン−２−イルであり、Ｒ2が−３−キノリニルであり、ｑが２でありそしてＺがＯＨである式（Ｉ）で表される化合物、
Ｗが−（ＣＨ2）3−Ｒ1であり、Ｒ1が−ＮＨ−ピリジン−２−イルであり、Ｒ2が−１，３−ベンゾジオキソール−５−イルであり、ｑが２でありそしてＺがＯＨである式（Ｉ）で表される化合物、
Ｗが−（ＣＨ2）3−Ｒ1であり、Ｒ1が−ＮＨ−ピリジン−２−イルであり、Ｒ2が−１，３−ベンゾジオキソール−５−イルであり、ｑが０でありそしてＺがＯＨである式（Ｉ）で表される化合物、
Ｗが−（ＣＨ2）3−Ｒ1であり、Ｒ1が−ＮＨ−ピリジン−２−イルであり、Ｒ2が−（６−ＭｅＯ）ピリジン−３−イルであり、ｑが２でありそしてＺがＯＨである式（Ｉ）で表される化合物、
Ｗが−（ＣＨ2）3−Ｒ1であり、Ｒ1が−５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イルであり、Ｒ2が−１，３−ベンゾジオキソール−５−イルであり、ｑが１でありそしてＺがＯＨである式（Ｉ）で表される化合物、
Ｗが−Ｐｈ（３−Ｒ1）であり、Ｒ1が−ＮＨ−１，４，５，６−テトラヒドロ−５−ＯＨ−２−ピリミジニルであり、Ｒ2が−１，３−ベンゾジオキソール−５−イルであり、ｑが１でありそしてＺがＯＨである式（Ｉ）で表される化合物、
Ｗが−（ＣＨ2）2−Ｒ1であり、Ｒ1が−５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イルであり、Ｒ2が−（６−ＭｅＯ）ピリジン−３−イルであり、ｑが１でありそしてＺがＯＨである式（Ｉ）で表される化合物、
Ｗが−（ＣＨ2）3−Ｒ1であり、Ｒ1が−５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イルであり、Ｒ2が−３−キノリニルであり、ｑが１でありそしてＺがＯＨである式（Ｉ）で表される化合物、
Ｗが−（ＣＨ2）2−Ｒ1であり、Ｒ1が−５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イルであり、Ｒ2が−（３−Ｆ）Ｐｈであり、ｑが１でありそしてＺがＯＨである式（Ｉ）で表される化合物、
Ｗが−（ＣＨ2）3−Ｒ1であり、Ｒ1が−５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イルであり、Ｒ2が−（３−Ｆ）Ｐｈであり、ｑが１でありそしてＺがＯＨである式（Ｉ）で表される化合物、
Ｗが−（ＣＨ2）2−Ｒ1であり、Ｒ1が−５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イルであり、Ｒ2が−３−キノリニルであり、ｑが１でありそしてＺがＯＨである式（Ｉ）で表される化合物、
Ｗが−（ＣＨ2）2−Ｒ1であり、Ｒ1が−５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イルであり、Ｒ2が−（４−Ｆ）Ｐｈであり、ｑが１でありそしてＺがＯＨである式（Ｉ）で表される化合物、
Ｗが−（ＣＨ2）3−Ｒ1であり、Ｒ1が−５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イルであり、Ｒ2が−（４−Ｆ）Ｐｈであり、ｑが１でありそしてＺがＯＨである式（Ｉ）で表される化合物、
Ｗが−（ＣＨ2）2−Ｒ1であり、Ｒ1が−５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イルであり、Ｒ2が−（２−Ｍｅ）ピリミジン−５−イルであり、ｑが１でありそしてＺがＯＨである式（Ｉ）で表される化合物、
Ｗが−（ＣＨ2）2−Ｒ1であり、Ｒ1が−５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イルであり、Ｒ2が−２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−６−イルであり、ｑが１でありそしてＺがＯＨである式（Ｉ）で表される化合物、
Ｗが−（ＣＨ2）2−Ｒ1であり、Ｒ1が−５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イルであり、Ｒ2が−（３，５−Ｆ2）Ｐｈであり、ｑが１でありそしてＺがＯＨである式（Ｉ）で表される化合物、
Ｗが−（ＣＨ2）3−Ｒ1であり、Ｒ1が−５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イルであり、Ｒ2が−（３，５−Ｆ2）Ｐｈであり、ｑが１でありそしてＺがＯＨである式（Ｉ）で表される化合物、
Ｗが−（ＣＨ2）2−Ｒ1であり、Ｒ1が−５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イルであり、Ｒ2が−（３−ＣＦ3）Ｐｈであり、ｑが１でありそしてＺがＯＨである式（Ｉ）で表される化合物、
Ｗが−（ＣＨ2）2−Ｒ1であり、Ｒ1が−５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イルであり、Ｒ2が−（４−ＯＣＦ3）Ｐｈであり、ｑが１でありそしてＺがＯＨである式（Ｉ）で表される化合物、
Ｗが−（ＣＨ2）2−Ｒ1であり、Ｒ1が−５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イルであり、Ｒ2が−（３−Ｆ−４−Ｐｈ）Ｐｈであり、ｑが１でありそしてＺがＯＨである式（Ｉ）で表される化合物、
Ｗが−（ＣＨ2）2−Ｒ1であり、Ｒ1が−５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イルであり、Ｒ2が−（３−Ｆ−４−ＯＭｅ）Ｐｈであり、ｑが１でありそしてＺがＯＨである式（Ｉ）で表される化合物、
Ｗが−（ＣＨ2）2−Ｒ1であり、Ｒ1が−５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イルであり、Ｒ2が−（４−ＯＰｈ）Ｐｈであり、ｑが１でありそしてＺがＯＨである式（Ｉ）で表される化合物、
Ｗが−（ＣＨ2）2−Ｒ1であり、Ｒ1が−５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イルであり、Ｒ2が−４−イソキノリニルであり、ｑが１でありそしてＺがＯＨである式（Ｉ）で表される化合物、
Ｗが−（ＣＨ2）2−Ｒ1であり、Ｒ1が−５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イルであり、Ｒ2が−３−ピリジニルであり、ｑが１でありそしてＺがＯＨである式（Ｉ）で表される化合物、
Ｗが−（ＣＨ2）2−Ｒ1であり、Ｒ1が−５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イルであり、Ｒ2が−５−ジヒドロベンゾフラニルであり、ｑが１でありそしてＺがＯＨである式（Ｉ）で表される化合物、
Ｗが−（ＣＨ2）2−Ｒ1であり、Ｒ1が−５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イルであり、Ｒ2が−２，４−（ＯＭｅ）2−ピリミジ−５−イルであり、ｑが１でありそしてＺがＯＨである式（Ｉ）で表される化合物、
Ｗが−（ＣＨ2）2−Ｒ1であり、Ｒ1が−５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イルであり、Ｒ2が−（２−ＯＭｅ）ピリミジン−５−イルであり、ｑが１でありそしてＺがＯＨである式（Ｉ）で表される化合物、
Ｗが−Ｐｈ（３−Ｒ1）であり、Ｒ1が−ＮＨ−１，４，５，６−テトラヒドロ−５−ＯＨ−ピリミジン−２−イルであり、Ｒ2が−３−キノリニルであり、ｑが２でありそしてＺがＯＨである式（Ｉ）で表される化合物、
Ｗが−Ｐｈ（３−Ｒ1）であり、Ｒ1が−ＮＨ−３，４，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−２−イルであり、Ｒ2が−３−キノリニルであり、ｑが２でありそしてＺがＯＨである式（Ｉ）で表される化合物、
Ｗが−（ＣＨ2）2−Ｒ1であり、Ｒ1が−５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イルであり、Ｒ2が−３−キノリニルであり、ｑが２でありそしてＺがＯＨである式（Ｉ）で表される化合物、
Ｗが−Ｐｈ（３−Ｒ1）であり、Ｒ1が−ＮＨ−３，４，５，６−テトラヒドロ−ピリミジン−２−イルであり、Ｒ2が−１，３−ベンゾジオキソール−５−イルであり、ｑが２でありそしてＺがＯＨである式（Ｉ）で表される化合物、
Ｗが−Ｐｈ（３−Ｒ1）であり、Ｒ1が−ＮＨ−３，４，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−２−イルであり、Ｒ2が−１，３−ベンゾジオキソール−５−イルであり、ｑが２でありそしてＺがＯＨである式（Ｉ）で表される化合物、
Ｗが−Ｐｈ（３−Ｒ1）であり、Ｒ1が−ＮＨ−１，４，５，６−テトラヒドロ−５−ＯＨ−ピリミジン−２−イルであり、Ｒ2が−１，３−ベンゾジオキソール−５−イルであり、ｑが２でありそしてＺがＯＨである式（Ｉ）で表される化合物、
Ｗが−ＣＨ2−Ｒ1であり、Ｒ1が−５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イルであり、Ｒ2が−１，３−ベンゾジオキソール−５−イルであり、ｑが２でありそしてＺがＯＨである式（Ｉ）で表される化合物、および
Ｗが−（ＣＨ2）2−Ｒ1であり、Ｒ1が−５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イルであり、Ｒ2が−２−ナフタレニルであり、ｑが１でありそしてＺがＯＨである式（Ｉ）で表される化合物、
から成る群から選択される請求項１記載の化合物を含んで成る組成物。
【請求項３５】
該化合物が
Ｗが−（ＣＨ2）3−Ｒ1であり、Ｒ1が−５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イルであり、Ｒ2が−１，２，３，４−テトラヒドロ−３−キノリニルであり、ｑが０でありそしてＺがＯＨである式（Ｉ）で表される化合物、
Ｗが−（ＣＨ2）3−Ｒ1であり、Ｒ1が−５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イルであり、Ｒ2が−１，３−ベンゾジオキソール−５−イルであり、ｑが０でありそしてＺがＯＨである式（Ｉ）で表される化合物、
Ｗが−（ＣＨ2）2−Ｒ1であり、Ｒ1が−５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イルであり、Ｒ2が−１，２，３，４−テトラヒドロ−３−キノリニルであり、ｑが１でありそしてＺがＯＨである式（Ｉ）で表される化合物、
Ｗが−（ＣＨ2）2−Ｒ1であり、Ｒ1が−５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イルであり、Ｒ2が−（６−ＭｅＯ）ピリジン−３−イルであり、ｑが１でありそしてＺがＯＨである式（Ｉ）で表される化合物、
Ｗが−（ＣＨ2）2−Ｒ1であり、Ｒ1が−５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イルであり、Ｒ2が−（３−Ｆ）Ｐｈであり、ｑが１でありそしてＺがＯＨである式（Ｉ）で表される化合物、
Ｗが−（ＣＨ2）2−Ｒ1であり、Ｒ1が−５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イルであり、Ｒ2が−３−キノリニルであり、ｑが１でありそしてＺがＯＨである式（Ｉ）で表される化合物、
Ｗが−（ＣＨ2）2−Ｒ1であり、Ｒ1が−５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イルであり、Ｒ2が−（２−Ｍｅ）ピリミジン−５−イルであり、ｑが１でありそしてＺがＯＨである式（Ｉ）で表される化合物、
Ｗが−（ＣＨ2）2−Ｒ1であり、Ｒ1が−５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イルであり、Ｒ2が−２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−６−イルであり、ｑが１でありそしてＺがＯＨである式（Ｉ）で表される化合物、
Ｗが−（ＣＨ2）2−Ｒ1であり、Ｒ1が−５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イルであり、Ｒ2が−４−イソキノリニルであり、ｑが１でありそしてＺがＯＨである式（Ｉ）で表される化合物、
Ｗが−（ＣＨ2）2−Ｒ1であり、Ｒ1が−５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イルであり、Ｒ2が−３−ピリジニルであり、ｑが１でありそしてＺがＯＨである式（Ｉ）で表される化合物、
Ｗが−（ＣＨ2）2−Ｒ1であり、Ｒ1が−５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イルであり、Ｒ2が−２，４−（ＯＭｅ）2−ピリミジ−５−イルであり、ｑが１でありそしてＺがＯＨである式（Ｉ）で表される化合物、
Ｗが−（ＣＨ2）2−Ｒ1であり、Ｒ1が−５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イルであり、Ｒ2が−（２−ＯＭｅ）ピリミジン−５−イルであり、ｑが１でありそしてＺがＯＨである式（Ｉ）で表される化合物、
から成る群から選択される請求項３４記載の組成物。
【請求項３６】
Ｗが−（ＣＨ2）3−Ｒ1であり、Ｒ1が−５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イルであり、Ｒ2が−１，２，３，４−テトラヒドロ−３−キノリニルであり、ｑが０でありそしてＺがＯＨである請求項１記載の化合物。
【請求項３７】
Ｗが−（ＣＨ2）3−Ｒ1であり、Ｒ1が−５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イルであり、Ｒ2が−１，３−ベンゾジオキソール−５−イルであり、ｑが０でありそしてＺがＯＨである請求項１記載の化合物。
【請求項３８】
Ｗが−（ＣＨ2）2−Ｒ1であり、Ｒ1が−５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イルであり、Ｒ2が−１，２，３，４−テトラヒドロ−３−キノリニルであり、ｑが１でありそしてＺがＯＨである請求項１記載の化合物。
【請求項３９】
Ｗが−（ＣＨ2）2−Ｒ1であり、Ｒ1が−５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イルであり、Ｒ2が−（６−ＭｅＯ）ピリジン−３−イルであり、ｑが１でありそしてＺがＯＨである請求項１記載の化合物。
【請求項４０】
Ｗが−（ＣＨ2）2−Ｒ1であり、Ｒ1が−５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イルであり、Ｒ2が−（３−Ｆ）Ｐｈであり、ｑが１でありそしてＺがＯＨである請求項１記載の化合物。
【請求項４１】
Ｗが−（ＣＨ2）2−Ｒ1であり、Ｒ1が−５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イルであり、Ｒ2が−３−キノリニルであり、ｑが１でありそしてＺがＯＨである請求項１記載の化合物。
【請求項４２】
Ｗが−（ＣＨ2）2−Ｒ1であり、Ｒ1が−５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イルであり、Ｒ2が−（２−Ｍｅ）ピリミジン−５−イルであり、ｑが１でありそしてＺがＯＨである請求項１記載の化合物。
【請求項４３】
Ｗが−（ＣＨ2）2−Ｒ1であり、Ｒ1が−５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イルであり、Ｒ2が−２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−６−イルであり、ｑが１でありそしてＺがＯＨである請求項１記載の化合物。
【請求項４４】
Ｗが−（ＣＨ2）2−Ｒ1であり、Ｒ1が−５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イルであり、Ｒ2が−４−イソキノリニルであり、ｑが１でありそしてＺがＯＨである請求項１記載の化合物。
【請求項４５】
Ｗが−（ＣＨ2）2−Ｒ1であり、Ｒ1が−５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イルであり、Ｒ2が−３−ピリジニルであり、ｑが１でありそしてＺがＯＨである請求項１記載の化合物。
【請求項４６】
Ｗが−（ＣＨ2）2−Ｒ1であり、Ｒ1が−５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イルであり、Ｒ2が−２，４−（ＯＭｅ）2−ピリミジ−５−イルであり、ｑが１でありそしてＺがＯＨである請求項１記載の化合物。
【請求項４７】
Ｗが−（ＣＨ2）2−Ｒ1であり、Ｒ1が−５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イルであり、Ｒ2が−（２−ＯＭｅ）ピリミジン−５−イルであり、ｑが１でありそしてＺがＯＨである請求項１記載の化合物。
【請求項４８】
Ｗが−（ＣＨ2）3−Ｒ1であり、Ｒ1が−５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イルであり、Ｒ2が−２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−６−イルであり、ｑが０でありそしてＺがＯＨである請求項１記載の化合物。
【請求項４９】
式（Ｉ）：
【化３】
2005539049.tif 000010
［式中、
Ｗは、−Ｃ0-4アルキル（Ｒ1）および−Ｃ0-4アルキル−フェニル（Ｒ1，Ｒ8）
から成る群から選択され、
Ｒ1は、−ＮＨ（Ｒ6）であり、
Ｒ2は、水素、−テトラヒドロピリミジニル（Ｒ8）、−１，３−ベンゾジオキソリル（Ｒ8）、−ジヒドロベンゾフラニル（Ｒ8）、−テトラヒドロキノリニル（Ｒ8）、−フェニル（Ｒ8）、−ナフタレニル（Ｒ8）、−ピリジニル（Ｒ8）、−ピリミジニル（Ｒ8）および−キノリニル（Ｒ8）から成る群から選択され、
Ｒ6は、−ジヒドロイミダゾリル（Ｒ8）、−テトラヒドロピリジニル（Ｒ8）、−テトラヒドロピリミジニル（Ｒ8）および−ピリジニル（Ｒ8）から成る群から選択され、
Ｒ8は、これが窒素原子と結合している時には、水素および−Ｃ1-4アルキル（Ｒ9）から成る群から独立して選択される１から４個の置換基であり、そしてＲ8が、これが炭素原子と結合している時には、水素、−Ｃ1-4アルキル（Ｒ9）、−Ｃ1-4アルコキシ（Ｒ9）、−Ｏ−アリール（Ｒ10）およびヒドロキシから成る群から独立して選択される１から４個の置換基であり、
Ｒ9は、水素、−Ｃ1-4アルコキシ、−ＮＨ2、−ＮＨ−Ｃ1-4アルキル、−Ｎ（Ｃ1-4アルキル）2、（ハロ）1-3およびヒドロキシから成る群から選択され、
Ｒ10は、これが炭素原子と結合している時には、水素、−Ｃ1-4アルキル、−Ｃ1-4アルコキシ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ1-4アルキル、−ＣＯ2Ｈ、−ＣＯ2−Ｃ1-4アルキル、−ＮＨ2、−ＮＨ−Ｃ1-4アルキル、−Ｎ（Ｃ1-4アルキル）2、ハロ、ヒドロキシ、ニトロおよびオキソから成る群から独立して選択され、
ｑは、１、２または３であり、
Ｚは、ヒドロキシ、−ＮＨ2、−ＮＨ−Ｃ1-8アルキル、−Ｎ（Ｃ1-8アルキル）2、Ｏ−Ｃ1-8アルキル−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ1-8アルキルＣ1-8アルコキシ、−Ｏ−Ｃ1-8アルキルカルボニルＣ1-8アルキル、−Ｏ−Ｃ1-8アルキル−ＣＯ2Ｈ、−Ｏ−Ｃ1-8アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ1-8アルキル、−Ｏ−Ｃ1-8アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）Ｃ1-8アルキル、−Ｏ−Ｃ1-8アルキル−ＮＨ2、−Ｏ−Ｃ1-8アルキル−ＮＨ−Ｃ1-8アルキル、−Ｏ−Ｃ1-8アルキル−Ｎ（Ｃ1-8アルキル）2、−Ｏ−Ｃ1-8アルキルアミド、−Ｏ−Ｃ1-8アルキル−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｃ1-8アルキル、−Ｏ−Ｃ1-8アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ1-8アルキル）2および−ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ1-8アルキルから成る群から選択される］
で表される化合物またはその薬学的に受け入れられる塩、ラセミ混合物もしくはエナンチオマー。
【請求項５０】
式（Ｉ．２）：
【化４】
2005539049.tif 000011
［式中、
Ｗは、−Ｃ0-4アルキル（Ｒ1）および−Ｃ0-4アルキル−フェニル（Ｒ1，Ｒ8）から成る群から選択され、
Ｒ1は、−ＮＨ（Ｒ6）、−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジニル（Ｒ8）、−テトラヒドロピリミジニル（Ｒ8）、−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジニル（Ｒ8）、−テトラヒドロ−１Ｈ−アゼピノ［２，３−ｂ］ピリジニル（Ｒ8）および−ピリジニル（Ｒ8）から成る群から選択され，
Ｒ6は、−ジヒドロイミダゾリル（Ｒ8）、−テトラヒドロピリジニル（Ｒ8）、−テトラヒドロピリミジニル（Ｒ8）および−ピリジニル（Ｒ8）から成る群から選択され、
Ｒ8は、これが窒素原子と結合している時には、水素および−Ｃ1-4アルキル（Ｒ9）から成る群から独立して選択される１から４個の置換基であり、そしてＲ8が、これが炭素原子と結合している時には、水素、−Ｃ1-4アルキル（Ｒ9）、−Ｃ1-4アルコキシ（Ｒ9）、−Ｏ−アリール（Ｒ10）およびヒドロキシから成る群から独立して選択される１から４個の置換基であり、
Ｒ9は、水素、−Ｃ1-4アルコキシ、−ＮＨ2、−ＮＨ−Ｃ1-4アルキル、−Ｎ（Ｃ1-4アルキル）2、（ハロ）1-3およびヒドロキシから成る群から選択され、
Ｒ10は、これが炭素原子と結合している時には、水素、−Ｃ1-4アルキル、−Ｃ1-4アルコキシ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ1-4アルキル、−ＣＯ2Ｈ、−ＣＯ2−Ｃ1-4アルキル、−ＮＨ2、−ＮＨ−Ｃ1-4アルキル、−Ｎ（Ｃ1-4アルキル）2、ハロ、ヒドロキシ、ニトロおよびオキソから成る群から独立して選択される１から４個の置換基であり、
ｑは、１、２または３であり、
Ｚは、ヒドロキシ、−ＮＨ2、−ＮＨ−Ｃ1-8アルキル、−Ｎ（Ｃ1-8アルキル）2、−Ｏ−Ｃ1-8アルキル、−Ｏ−Ｃ1-8アルキル−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ1-8アルキルＣ1-8アルコキシ、−Ｏ−Ｃ1-8アルキルカルボニルＣ1-8アルキル、−Ｏ−Ｃ1-8アルキル−ＣＯ2Ｈ、−Ｏ−Ｃ1-8アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ1-8アルキル、−Ｏ−Ｃ1-8アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）Ｃ1-8アルキル、−Ｏ−Ｃ1-8アルキル−ＮＨ2、−Ｏ−Ｃ1-8アルキル−ＮＨ−Ｃ1-8アルキル、−Ｏ−Ｃ1-8アルキル−Ｎ（Ｃ1-8アルキル）2、−Ｏ−Ｃ1-8アルキルアミド、−Ｏ−Ｃ1-8アルキル−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｃ1-8アルキル、−Ｏ−Ｃ1-8アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ1-8アルキル）2および−ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ1-8アルキルから成る群から選択される］
で表される化合物またはその薬学的に受け入れられる塩、ラセミ混合物もしくはエナンチオマー。
【請求項５１】
Ｒ1が−ＮＨ（Ｒ6）、−テトラヒドロピリミジニル（Ｒ8）および−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジニル（Ｒ8）から成る群から選択されそして他のあらゆる変数がこの上で定義した通りである請求項４７記載の化合物。
【請求項５２】
式（Ｉ．３）：
【化５】
2005539049.tif 000012
［式中、
Ｗは、−Ｃ0-4アルキル（Ｒ1）および−Ｃ0-4アルキル−フェニル（Ｒ1，Ｒ8）から成る群から選択され、
Ｒ1は、−ＮＨ（Ｒ6）、−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジニル（Ｒ8）、−テトラヒドロピリミジニル（Ｒ8）、−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジニル（Ｒ8）、−テトラヒドロ−１Ｈ−アゼピノ［２，３−ｂ］ピリジニル（Ｒ8）および−ピリジニル（Ｒ8）から成る群から選択され、
Ｒ2は、水素、−テトラヒドロピリミジニル（Ｒ8）、−１，３−ベンゾジオキソリル（Ｒ8）、−ジヒドロベンゾフラニル（Ｒ8）、−テトラヒドロキノリニル（Ｒ8）、−フェニル（Ｒ8）、−ナフタレニル（Ｒ8）、−ピリジニル（Ｒ8）、−ピリミジニル（Ｒ8）および−キノリニル（Ｒ8）から成る群から選択され、
Ｒ6は、−ジヒドロイミダゾリル（Ｒ8）、−テトラヒドロピリジニル（Ｒ8）、−テトラヒドロピリミジニル（Ｒ8）または−ピリジニル（Ｒ8）であり、
Ｒ8は、これが窒素原子と結合している時には、水素および−Ｃ1-4アルキル（Ｒ9）から成る群から独立して選択される１から４個の置換基であり、そしてＲ8が、これが炭素原子と結合している時には、水素、−Ｃ1-4アルキル（Ｒ9）、−Ｃ1-4アルコキシ（Ｒ9）、−Ｏ−アリール（Ｒ10）およびヒドロキシから成る群から独立して選択される１から４個の置換基であり、そして
Ｒ9は、水素、−Ｃ1-4アルコキシ、−ＮＨ2、−ＮＨ−Ｃ1-4アルキル、−Ｎ（Ｃ1-4アルキル）2、（ハロ）1-3およびヒドロキシから成る群から選択され、
Ｒ10は、これが炭素原子と結合している時には、水素、−Ｃ1-4アルキル、−Ｃ1-4アルコキシ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ1-4アルキル、−ＣＯ2Ｈ、−ＣＯ2−Ｃ1-4アルキル、−ＮＨ2、−ＮＨ−Ｃ1-4アルキル、−Ｎ（Ｃ1-4アルキル）2、ハロ、ヒドロキシ、ニトロおよびオキソから成る群から独立して選択される１から４個の置換基であり、
Ｚは、ヒドロキシ、−ＮＨ2、−ＮＨ−Ｃ1-8アルキル、−Ｎ（Ｃ1-8アルキル）2、−Ｏ−Ｃ1-8アルキル、−Ｏ−Ｃ1-8アルキル−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ1-8アルキルＣ1-8アルコキシ、−Ｏ−Ｃ1-8アルキルカルボニルＣ1-8アルキル、−Ｏ−Ｃ1-8アルキル−ＣＯ2Ｈ、−Ｏ−Ｃ1-8アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ1-8アルキル、−Ｏ−Ｃ1-8アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）Ｃ1-8アルキル、−Ｏ−Ｃ1-8アルキル−ＮＨ2、−Ｏ−Ｃ1-8アルキル−ＮＨ−Ｃ1-8アルキル、−Ｏ−Ｃ1-8アルキル−Ｎ（Ｃ1-8アルキル）2、−Ｏ−Ｃ1-8アルキルアミド、−Ｏ−Ｃ1-8アルキル−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｃ1-8アルキル、−Ｏ−Ｃ1-8アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ1-8アルキル）2および−ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ1-8アルキルから成る群から選択される］
で表される化合物またはその薬学的に受け入れられる塩、ラセミ混合物もしくはエナンチオマー。
【請求項５３】
Ｒ1が−ＮＨ（Ｒ6）、−テトラヒドロピリミジニル（Ｒ8）および−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジニル（Ｒ8）から成る群から選択されそして他のあらゆる変数がこの上で定義した通りである請求項５１記載の化合物。
【請求項５４】
式（Ｉ．４）：
【化６】
2005539049.tif 000013
［式中、
Ｒ2は、−２−ベンゾフラニル、−３−ベンゾフラニル、−４−ベンゾフラニル、−５−ベンゾフラニル、−６−ベンゾフラニル、−７−ベンゾフラニル、−ベンゾ［ｂ］チエン−２−イル、−ベンゾ［ｂ］チエン−３−イル、−ベンゾ［ｂ］チエン−４−イル、−ベンゾ［ｂ］チエン−５−イル、−ベンゾ［ｂ］チエン−６−イル、−ベンゾ［ｂ］チエン−７−イル、−１Ｈ−インドール−２−イル、−１Ｈ−インドール−３−イル、−１Ｈ−インドール−４−イル、−１Ｈ−インドール−５−イル、−１Ｈ−インドール−６−イル、−１Ｈ−インドール−７−イル、−２−ベンゾキサゾリル、−４−ベンゾキサゾリル、−５−ベンゾキサゾリル、−６−ベンゾキサゾリル、−７−ベンゾキサゾリル、−２−ベンゾチアゾリル、−３−ベンゾチアゾリル、−４−ベンゾチアゾリル、−５−ベンゾチアゾリル、−６−ベンゾチアゾリル、−７−ベンゾチアゾリル、−１Ｈ−ベンズイミダゾリル−２−イル、−１Ｈ−ベンズイミダゾリル−４−イル、−１Ｈ−ベンズイミダゾリル−５−イル、−１Ｈ−ベンズイミダゾリル−６−イル、−１Ｈ−ベンズイミダゾリル−７−イル、−２−キノリニル、−３−キノリニル、−４−キノリニル、−５−キノリニル、−６−キノリニル、−７−キノリニル、−８−キノリニル、−２Ｈ−１−ベンゾピラン−２−イル、−２Ｈ−１−ベンゾピラン−３−イル、−２Ｈ−１−ベンゾピラン−４−イル、−２Ｈ−１−ベンゾピラン−５−イル、−２Ｈ−１−ベンゾピラン−６−イル、−２Ｈ−１−ベンゾピラン−７−イル、−２Ｈ−１−ベンゾピラン−８−イル、−４Ｈ−１−ベンゾピラン−２−イル、−４Ｈ−１−ベンゾピラン−３−イル、−４Ｈ−１−ベンゾピラン−４−イル、−４Ｈ−１−ベンゾピラン−５−イル、−４Ｈ−１−ベンゾピラン−６−イル、−４Ｈ−１−ベンゾピラン−７−イル、−４Ｈ−１−ベンゾピラン−８−イル、−１Ｈ−２−ベンゾピラン−１−イル、−１Ｈ−２−ベンゾピラン−３−イル、−１Ｈ−２−ベンゾピラン−５−イル、−１Ｈ−２−ベンゾピラン−６−イル、−１Ｈ−２−ベンゾピラン−７−イル、−１Ｈ−２−ベンゾピラン−８−イル、−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル、−１，２，３，４−テトラヒドロ−２−ナフタレニル、−１，２，３，４−テトラヒドロ−５−ナフタレニル、−１，２，３，４−テトラヒドロ−６−ナフタレニル、−２，３−ジヒドロ−２−ベンゾフラニル、−２，３−ジヒドロ−３−ベンゾフラニル、−２，３−ジヒドロ−４−ベンゾフラニル、−２，３−ジヒドロ−５−ベンゾフラニル、−２，３−ジヒドロ−６−ベンゾフラニル、−２，３−ジヒドロ−７−ベンゾフラニル、−２，３−ジヒドロベンゾ［ｂ］チエン−２−イル、−２，３−ジヒドロベンゾ［ｂ］チエン−３−イル、−２，３−ジヒドロベンゾ［ｂ］チエン−４−イル、−２，３−ジヒドロベンゾ［ｂ］チエン−５−イル、−２，３−ジヒドロベンゾ［ｂ］チエン−６−イル、−２，３−ジヒドロベンゾ［ｂ］チエン−７−イル、−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−２−イル、−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル、−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−４−イル、−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−５−イル��−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−６−イル、−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−７−イル、−２，３−ジヒドロ−２−ベンゾキサゾリル、−２，３−ジヒドロ−４−ベンゾキサゾリル、−２，３−ジヒドロ−５−ベンゾキサゾリル、−２，３−ジヒドロ−６−ベンゾキサゾリル、−２，３−ジヒドロ−７−ベンゾキサゾリル、−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル、−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンズイミダゾール−４−イル、−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンズイミダゾール−５−イル、−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンズイミダゾール−６−イル、−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンズイミダゾール−７−イル、−３，４−ジヒドロ−１（２Ｈ）−キノリニル、−１，２，３，４−テトラヒドロ−２−キノリニル、−１，２，３，４−テトラヒドロ−３−キノリニル、−１，２，３，４−テトラヒドロ−４−キノリニル、−１，２，３，４−テトラヒドロ−５−キノリニル、−１，２，３，４−テトラヒドロ−６−キノリニル、−１，２，３，４−テトラヒドロ−７−キノリニル、−１，２，３，４−テトラヒドロ−８−キノリニル、−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１−ベンゾピラン−２−イル、−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１−ベンゾピラン−３−イル、−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１−ベンゾピラン−４−イル、−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１−ベンゾピラン−５−イル、−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１−ベンゾピラン−６−イル、−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１−ベンゾピラン−７−イル、−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１−ベンゾピラン−８−イル、−３，４−ジヒドロ−４Ｈ−１−ベンゾピラン−２−イル、−３，４−ジヒドロ−４Ｈ−１−ベンゾピラン−３−イル、−３，４−ジヒドロ−４Ｈ−１−ベンゾピラン−４−イル、−３，４−ジヒドロ−４Ｈ−１−ベンゾピラン−５−イル、−３，４−ジヒドロ−４Ｈ−１−ベンゾピラン−６−イル、−３，４−ジヒドロ−４Ｈ−１−ベンゾピラン−７−イル、−３，４−ジヒドロ−４Ｈ−１−ベンゾピラン−８−イル、−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−２−ベンゾピラン−２−イル、−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−２−ベンゾピラン−３−イル、−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−２−ベンゾピラン−４−イル、−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−２−ベンゾピラン−５−イル、−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−２−ベンゾピラン−６−イル、−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−２−ベンゾピラン−７−イルおよび−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−２−ベンゾピラン−８−イルから成る群から選択されるが、これは、有効原子価によって許される場合、場合により、これが窒素原子と結合している時にはメチルから独立して選択されそしてこれが炭素原子と結合している時にはメチル、メトキシまたはフルオロから独立して選択される７個以下の置換基で置換されていてもよく、
Ｚは、ヒドロキシ、−ＮＨ2、−ＮＨ−Ｃ1-8アルキル、−Ｎ（Ｃ1-8アルキル）2、−Ｏ−Ｃ1-8アルキル、−Ｏ−Ｃ1-8アルキル−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ1-8アルキルＣ1-8アルコキシ、−Ｏ−Ｃ1-8アルキルカルボニルＣ1-8アルキル、−Ｏ−Ｃ1-8アルキル−ＣＯ2Ｈ、−Ｏ−Ｃ1-8アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ1-8アルキル、−Ｏ−Ｃ1-8アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）Ｃ1-8アルキル、−Ｏ−Ｃ1-8アルキル−ＮＨ2、−Ｏ−Ｃ1-8アルキル−ＮＨ−Ｃ1-8アルキル、−Ｏ−Ｃ1-8アルキル−Ｎ（Ｃ1-8アルキル）2、−Ｏ−Ｃ1-8アルキルアミド、−Ｏ−Ｃ1-8アルキル−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｃ1-8アルキル、−Ｏ−Ｃ1-8アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ1-8アルキル）2および−ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ1-8アルキルから成る群から選択される］
で表される化合物またはその薬学的に受け入れられる塩、ラセミ混合物もしくはエナンチオマー。
【請求項５５】
請求項１記載の化合物および薬学的に受け入れられる担体を含んで成る組成物。
【請求項５６】
αｖインテグリン媒介性疾患の治療または改善用の医薬製剤を調製するための請求項１記載の化合物の使用。
【請求項５７】
請求項５５記載の使用であって、前記疾患がαｖβ３およびαｖβ５インテグリン受容体から成る群から選択されるαｖインテグリン受容体の選択的阻害により媒介される、使用。
【請求項５８】
請求項５５記載の使用であって、前記疾患が少なくとも２種類のαｖインテグリン受容体が同時に阻害されることで媒介される、使用。
【請求項５９】
請求項５５記載の使用であって、前記インテグリン受容体がαｖβ３およびαｖβ５インテグリン受容体である、使用。
【請求項６０】
αｖインテグリン媒介性疾患が癌、癌関連病変、アテローム性動脈硬化症、移植誘発血管障害、新生内膜形成、乳頭腫、肺線維症、肺線維症、糸球体腎炎、糸球体硬化症、先天的多のう胞性腎形成異常、腎線維症、糖尿病性網膜症、黄斑変性症、乾癬、骨粗鬆症、骨吸収、炎症性関節炎、関節リウマチ、再狭窄および癒着から成る群から選択される請求項５５記載の使用。
【請求項６１】
請求項５５記載の使用であって、前記製剤の請求項１記載化合物が約０．００１ｍｇ／ｋｇ／日から約１０００ｍｇ／ｋｇ／日で投与されるものである、使用。
【請求項６２】
医薬製剤が、更にαｖインテグリン媒介性疾患を予防するためのものでもある、請求項５５記載の使用。
【請求項６３】
医薬製剤が、更に新生物またはこの新生物の回りの微細環境に投与されるものでもある請求項５５記載の使用。
【請求項６４】
医薬製剤が、更にαｖインテグリンまたはこれのサブタイプを病理的に発現する細胞が介在する病気を治療または改善することも含んで成る請求項５５記載の使用。
【請求項６５】
αｖインテグリン媒介性疾患が、αｖインテグリンを病理的に発現する細胞の媒介する病気であって、癌、癌関連病変、糖尿病性網膜症、黄斑変性症、骨粗鬆症、骨吸収、炎症性関節炎、関節リウマチおよび再狭窄から成る群から選択される請求項６２記載の使用。
【請求項６６】
αｖインテグリン媒介性疾患の予防、治療または改善が、１種以上の腫瘍または細胞に化学療法、放射線療法、遺伝子療法および免疫療法から成る群から選択される抗増殖療法も一緒に施される請求項５５記載の使用。
【請求項６７】
更に請求項１記載の化合物が非侵襲性腫瘍造影剤とコンジュゲート化されている請求項５５記載の使用。
【請求項６８】
更に動脈および静脈の再狭窄の治療または改善用でもあり、かつ、請求項１記載の化合物が治療用機器の表面に含浸される請求項５５記載の使用。
【請求項６９】
医薬製剤が、更に腹部手術を受けている患者に投与されるものでもある請求項５５記載の使用。