【手続補正書】
【提出日】平成17年8月25日(2005.8.25)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
以下の構造式：
【化１】
2005504789.tif 000001
式中、R1は置換または非置換アリール基に任意に融合されている置換または非置換2-イミダゾリル基であり；
Z1は=O、=S、=NOR11および=NR11であり、
Rは：
【化２】
2005504789.tif 000002
から選択される構造式により表され；
環A〜Fは独立して置換または非置換であり、アリール基に任意に融合されており；
R2は-H、置換または非置換アルキル基、あるいは置換または非置換アリール基であり；
R3は置換または非置換アリール基あるいは置換または非置換脂肪族基であり；
Ｘは共有結合、-C(R4R5)-、-N(R4)-、-O-、-S-、-S(O)-、-S(O)2-、-C(=O)-、-C(=O)-N(R4)-または-N(R4)-C(=O)-であり；
R4およびR5は独立して-H、脂肪族基または置換脂肪族基であり；
R11は-Hあるいは置換または非置換アルキル基であり、
Rが
【化３】
2005504789.tif 000003
で表される場合、Ｘは-S(O)-または-S(O)2-ではなく、R3は脂肪族または置換脂肪族基ではない、
により表される化合物およびその薬学的に許容されうる塩。
【請求項２】
Ｘが共有結合、-C(R4R5)-、-N(R4)-、-O-、C(=O)-、-C(=O)-N(R4)-または-N(R4)-C(=O)-であり、R3が置換または非置換アリール基である請求項１記載の化合物。
【請求項３】
Ｒが：
【化４】
2005504789.tif 000004
または
【化５】
2005504789.tif 000005
から選ばれた構造式により表されるものである請求項２記載の化合物。
【請求項４】
環A〜Fが置換または非置換アリール基であり；R2が-Hであり；Z1が=Oであり；Ｘが-C(R4R5)-、-N(R4)-または-O-である請求項３記載の化合物。
【請求項５】
Ｘが-C(R4R5)-である請求項４記載の化合物。
【請求項６】
R1が以下の構造式：
【化６】
2005504789.tif 000006
式中：R6は-H、非置換脂肪族基または置換脂肪族基、-C(O)Rg、-S(O)2-Rgまたは-S(O2)-N(Rg)2であり；
R7およびR8は独立して、-H、-OH、-Br、-Cl、-I、-F、-ORa、-O-CORa、-CORa、-CN、-NO2、-COOH、-SO3H、-NH2、-NHRa、-N(RaRb)、-COORa、-CHO、-CONH2、-CONHRa、-CON(RaRb)、-NHCORa、-NRCORa、-NHCONH2、-NHCONRaH、-NHCON(RaRb)、-NRcCONH2、-NRcCONRaH、-NRcCON(RaRb)、-C(=NH)-NH2、-C(=NH)-NHRa、-C(=NH)-N(RaRb)、-C(=NRc)-NH2、-C(=NRc)-NHRa、-C(=NRc)-N(RaRb)、-NH-C(=NH)-NH2、-NH-C(=NH)-NHRa、-NH-C(=NH)-N(RaRb)、-NH-C(=NRc)-NH2、-NH-C(=NRc)-NHRa、-NH-C(=NRc)-N(RaRb)、-NRdH-C(=NH)-NH2、-NRd-C(=NH)-NHRa、-NRd-C(=NH)-N(RaRb)、-NRd-C(=NRc)-NH2、-NRd-C(=NRc)-NHRa、-NRd-C(=NRc)-N(RaRb)、-NHNH2、-NHNHRa、-NHRaRb、-SO2NH2、-SO2NHRa、-SO2NRaRb、-CH=CHRa、-CH=CRaRb、-CRc=CRaRb,-CRc=CHRa、-CRc=CRaRb、-CCRa、-SH、-SRa、-S(O)Ra、S(O)2Ra、アルキル基、置換アルキル基、非芳香族複素環式基、置換非芳香族複素環式基、ベンジル基、置換ベンジル基、アリール基または置換アリール基であり；
Ra〜Rdはそれぞれ独立して、アルキル基、置換アルキル基、ベンジル、置換ベンジル、アリールもしくは置換アリール基、または一緒になった-NRaRdはまた、置換もしくは非置換非芳香族複素環式基を形成し得；
Rgは-Hまたは置換もしくは非置換脂肪族基である、
請求項５記載の化合物。
【請求項７】
R6が-H、C1〜C4アルキル、C1〜C4ヒドロキシアルキル、-(C1〜C4アルキレン)-O-(C1〜C4アルキレン)-トリ(C1〜C4アルキル)シラン、-S(O)2N(C1〜C4アルキル)2、-S(O)2NH(C1〜C4アルキル)または-S(O)2NH2であり；
R7およびR8が独立して、-H、C1〜C4アルキル、C1〜C4ヒドロキシルアルキル、(C1〜C4アルキル)3-Si-O-(C1〜C4アルキレン)、ピリジル、ピリジルで置換されたC1〜C4アルキル、-NH-ピリジルで置換されたC1〜C4アルキル、-NH-ピリジルで置換されたC1〜C4ヒドロキシアルキル、-ピリジルで置換されたC1〜C4ヒドロキシアルキル、-S(O)2-(フェニル)、-S(O)2-(トルリル)、
【化７】
2005504789.tif 000007
-C(O)-ピリジル、インドリル、-(C1〜C4アルキレン)-O-(C1〜C4アルキル)、-O-ピリジルで置換されたC1〜C4アルキル、-CHO、-C(O)-O-(C1〜C4アルキル)、-C(O)-NH-(C1〜C4アルキル)、-C(O)-(C1〜C4アルキレン)-ピリジル、オキサゾリニル、-C(O)-(C1〜C4アルキル)、-C=N-NH-フェニル、-C(O)-NH-ピリジル、-C(O)-NH-フェニル、-C=N-NH-(C1〜C4アルキル)、-C=N-N-(C1〜C4アルキル)2、-C(O)-NH-(C1〜C4アルキル)、-C(O)-N-(C1〜C4アルキル)2、-C(O)-(N-モルホリノ)、-C(O)-イミダゾリル、-C(O)-NH-(C1〜C4ハロアルキル)、-C(O)-N-(C1〜C4ハロアルキル)2、-CH2-N3、イミダゾリルで置換されたC1〜C4アルキル、-C1〜C4アルキレン-NHC(O)-(C1〜C4アルキル)、-C1〜C4アルキレン-NHC(O)-(フェニル)、-(C1〜C4アルキレン)-NHC(O)-(トルリル)、-C1〜C4-アルキレン-NHC(O)-(メトキシ、ジメトキシまたはトリメトキシフェニル)であり；
Yは-S-、-O-または-N(HまたはC1〜C4アルキルまたは置換アルキル)-である、
請求項６記載の化合物。
【請求項８】
R4およびR5が共に-Hであり；R3が置換または非置換フェニルまたはピリジル基である請求項７記載の化合物。
【請求項９】
環ＡおよびＤが、非置換であるか、または-F、-Cl、-Br、-C1〜C4アルキル、C1〜C4アルコキシ、-C1〜C4ハロアルキル、C1〜C4ハロアルコキシ、-CNまたは-NH2から選ばれた１個以上の基で置換されている請求項８記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒが以下の構造式：
【化８】
2005504789.tif 000008
により表されるものである請求項９記載の化合物。
【請求項１１】
R3が、-Br、-Cl、-F、-Re、-ORe、-CN、-COORe、-N(Re)2、-CON(Re)2、-NReCORf、-NHCONH2および-SO2N(Re)2から選ばれた０個、１個またはそれより多くの基で置換されたフェニルまたはピリジル基であり；
各ReおよびRfが独立して、-H、アルキルまたは置換アルキルから選択されたものである請求項１０記載の化合物。
【請求項１２】
R3が-Cl、-F、-Re、-ORe、-CN、-NH2、-CONH2または-NHCORfから選ばれた０個、１個またはそれより多くの基で置換されたフェニル基である請求項１１記載の化合物。
【請求項１３】
R3が-CH3、-CH2CH3、-F、-Cl、-CNまたは-OCH3から選ばれた０個、１個またはそれより多くの基で置換されたフェニル基である請求項１２記載の化合物。
【請求項１４】
R3が非置換のフェニル基、または-CH3、-CH2CH3、-F、-Cl、-CNもしくは-OCH3で一置換されたフェニル基であり、フェニル基置換基がパラ位にある請求項１３記載の化合物。
【請求項１５】
R1が以下の構造式：
【化９】
2005504789.tif 000009
により表され、
R8が-C(O)NH2、-C(O)CH3、-C(O)CH2CH3、2-ピリジル、-C(O)OCH3、-C(O)OCH2CH3、
【化１０】
2005504789.tif 000010
により表されるものである請求項１４記載の化合物。
【請求項１６】
環Ａが非置換である請求項１５記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒが以下の構造式：
【化１１】
2005504789.tif 000011
により表されるものである請求項９記載の化合物。
【請求項１８】
R3が-Br、-Cl、-F、-Re、-ORe、-CN、-COORe、-N(Re)2、-CON(Re)2、-NReCORf、-NHCONH2および-SO2N(Re)2から選ばれた０個、１個またはそれより多くの基で置換されたフェニルまたはピリジル基であり；各ReおよびRfが独立して、-H、アルキルまたは置換アルキルから選ばれたものである請求項１７記載の化合物。
【請求項１９】
R3が、-Cl、-F、-Re、-ORe、-CN、-NH2、-CONH2または-NHCORfから選ばれた０個、１個またはそれより多くの基で置換されたフェニル基である請求項１８記載の化合物。
【請求項２０】
R3が-CH3、-CH2CH3、-F、-Cl、-CNまたは-OCH3から選ばれた０個、１個またはそれより多くの基で置換されたフェニル基である請求項１９記載の化合物。
【請求項２１】
R3が非置換フェニル、または-CH3、-CH2CH3、-F、-Cl、-CNもしくは-OCH3で一置換されたフェニル基であり、フェニル基置換基がパラ位にある請求項２０記載の化合物。
【請求項２２】
R1が以下の構造式：
【化１２】
2005504789.tif 000012
により表され、
R8が-C(O)NH2、-C(O)CH3、-C(O)CH2CH3、2-ピリジル、-C(O)OCH3、-C(O)OCH2CH3、
【化１３】
2005504789.tif 000013
である請求項２１記載の化合物。
【請求項２３】
環Ｄが非置換である請求項２２記載の化合物。
【請求項２４】
R1が以下の構造式：
【化１４】
2005504789.tif 000014
式中：R10は-H、非置換脂肪族基または置換脂肪族基、-C(O)-Rg、-S(O)2-Rg、-S(O)2-N(Rg)2であり；
X1およびX2は独立して-CH-または-N-であり；
環Gは置換または非置換であり；
各Rgは-Hあるいは置換または非置換脂肪族基である、
により表される請求項１記載の化合物。
【請求項２５】
以下の構造式：
【化１５】
2005504789.tif 000015
式中：環Ｇは置換または非置換であり；
R10は-HまたはC1〜C4アルキル基であり；
Ｒは：
【化１６】
2005504789.tif 000016
式中、環ＡおよびＤは置換または非置換であり；Ｘは-C(R4R5)-、-O-または-NR4-であり；R3は置換もしくは非置換フェニルまたはピロリジル基である、
から選択される構造式により表される、
により表される化合物およびその薬学的に許容されうる塩。
【請求項２６】
Ｘが-(R4R5)-である請求項２５記載の化合物。
【請求項２７】
Ｘが-CH2-であり、環Ｇが非置換である請求項２６記載の化合物。
【請求項２８】
環ＡおよびＤが非置換であるか、または-F、-Cl、-Br、-C1〜C4アルキル、C1〜C4アルコキシ、-C1〜C4ハロアルキル、C1〜C4ハロアルコキシ、-CNまたは-NH2から選ばれた１個以上の置換基で置換されており；
R3が-Br、-Cl、-F、-Re、-ORe、-CN、-COORe、-N(Re)2、-CON(Re)2、-NReCORf、-NHCONH2および-SO2N(Re)2から選ばれた０個、１個またはそれより多くの基で置換されたフェニルまたはピリジル基であり、
各ReおよびRfが独立して、-H、アルキルまたは置換アルキルから選ばれたものである、
請求項２５記載の化合物。
【請求項２９】
R3が-Cl、-F、-Re、-ORe、-CN、-NH2、-CONH2または-NHCORfから選ばれた０個、１個またはそれより多くの基で置換されたフェニル基である請求項２８記載の化合物。
【請求項３０】
R3が-CH3、-CH2CH3、-OCH3、-CN、-Fまたは-Clから選ばれた０個、１個またはそれより多くの基で置換されたフェニル基である請求項２９記載の化合物。
【請求項３１】
以下の構造式：
【化１７】
2005504789.tif 000017
式中、R12が-CH3、-CH2CH3、-OCH3、-CN、-Fまたは-Clである、
により表される化合物およびその薬学的に許容されうる塩。
【請求項３２】
以下の構造式：
【化１８】
2005504789.tif 000018
式中、R12が-CH3、-CH2CH3、-OCH3、-CN、-Fまたは-Clである、
により表される化合物およびその薬学的に許容されうる塩。
【請求項３３】
以下の構造式：
【化１９】
2005504789.tif 000019
式中、
Z1は=O、=S、=NOR11、または=NR11であり、
Rは：
【化２０】
2005504789.tif 000020
【化２１】
2005504789.tif 000021
から選択される構造式により表され、
環A〜Fは独立して置換または非置換であり、アリール基に任意に融合されており；
R2は-Hまたは置換もしくは非置換アルキル基であり；
R3は置換または非置換アリール基あるいは置換または非置換脂肪族基であり；
Xは共有結合、-C(R4R5)-、-N(R4)-、-O-、-S-、-S(O)-、-S(O)2-、-C(=O)-、-C(=O)-N(R4)-または-N(R4)-C(=O)-であり；
R4およびR5は独立して-H、脂肪族基または置換脂肪族基であり；
R10は-H、非置換脂肪族基または置換脂肪族基、-C(O)-Rg、-S(O)2-Rg、-S(O)2-N(Rg)2であり；
R11は-Hまたは置換もしくは非置換アルキル基であり；
X1およびX2は独立して-CH-または-N-であり；
環Gは置換または非置換であり；
各Rgは-Hまたは置換もしくは非置換脂肪族基である、
により表される化合物およびその薬学的に許容されうる塩。
【請求項３４】
請求項１〜３３いずれか記載の化合物またはその薬学的に許容されうる塩を含有してなる、癌を有する被験体を治療するための医薬組成物。 
【請求項３５】
癌が多剤耐性である請求項３４記載の医薬組成物。