【手続補正書】
【提出日】平成18年9月7日(2006.9.7)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
2006500353.tif 000001
［式中、
Ｘは−Ｎ−または−ＣＨ−であり；
Ｒ１は水素、アルコキシ、アルキル、アミノ、カルボキシ、シアノ、ハロ、ヒドロキシ及びヒドロキシアルキルからなる群から選択され；
Ｒ２はアルコキシ、アルキル、アルキルカルボニル、アミノ、シアノ、ハロ及びニトロからなる群から選択され；
Ｒ３は水素、アルコキシ、アルキル、アミノ、アミノアルキル、アミノカルボニル、アリールアルキル、シアノ、ニトロ、−ＣＯ２Ｒ５、−ＣＯＲ５及び−ＳＲ５からなる群から選択され；
Ｒ４は−（ＣＨＲ６）ｍＯＲ７及び−（ＣＨ２）ｎＮＲ８Ｒ９からなる群から選択され；
Ｒ５は水素、アルケニル、アルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル及び（シクロアルキル）アルキルからなる群から選択さ；
Ｒ６は水素、アルキル、アリール及びヘテロアリールからなる群から選択され；
Ｒ７は水素、アルケニル、アルコキシアルコキシアルキル、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニルアルキル、アルキルスルファニルアルキル、アルキニル、アミノアルキル、アリールアルキル、アリールカルボニルアルキル、アリールオキシアルキル、アリールスルファニルアルキル、シクロアルケニル、（シクロアルケニル）アルキル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、ヘテロアリールアルコキシアルキル、ヘテロアリールアルキル、（ヘテロシクリル）アルコキシアルキル、（ヘテロシクリル）アルキル及びヒドロキシアルキルからなる群から選択され；
Ｒ８及びＲ９は独立して水素、アルケニル、アルコキシアルキル、アルキル、アルキルスルファニルアルキル、アルキニル、アミノアルキル、アリールアルキル、シクロアルケニル、（シクロアルケニル）アルキル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、ヘテロアリールアルキル、（ヘテロシクリル）アルキル及びヒドロキシアルキルからなる群から選択され；
ｍは０〜６であり、ただしＲ７が水素のときｍは０以外であり；及び
ｎは０〜６であり、ただしＲ８及びＲ９の両方が水素のときｎは０以外である］
を有する化合物、またはその治療上許容され得る塩。
【請求項２】
Ｘが−Ｎ−である請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ４が−（ＣＨ２）ｎＮＲ８Ｒ９である請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
ｎが０である請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ８及びＲ９の一方がアルコキシアルキルであり、他方がアルコキシアルキル及びアルキルからなる群から選択される請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
Ｎ−｛２−［ビス（２−メトキシエチル）アミノ］−５−ブロモフェニル｝−Ｎ’−（５−シアノ−２−ピラジニル）尿素、
Ｎ−｛５−ブロモ−２−［エチル（２−メトキシエチル）アミノ］フェニル｝−Ｎ’−（５−シアノ−２−ピラジニル）尿素、
Ｎ−｛２−［ビス（２−メトキシエチル）アミノ］−５−クロロフェニル｝−Ｎ’−（５−シアノ−２−ピラジニル）尿素、
Ｎ−｛５−クロロ−２−［エチル（２−メトキシエチル）アミノ］フェニル｝−Ｎ’−（５−シアノ−２−ピラジニル）尿素、及び
Ｎ−｛２−［ビス（２−メトキシエチル）アミノ］−５−シアノフェニル｝−Ｎ’−（５−シアノ−２−ピラジニル）尿素
からなる群から選択される請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ８及びＲ９の一方がアリールアルキルであり、他方がアルキル及びヒドロキシアルキルからなる群から選択される請求項４に記載の化合物。
【請求項８】
Ｎ−｛２−［ベンジル（２−ヒドロキシエチル）アミノ］−５−ブロモフェニル｝−Ｎ’−（５−シアノ−２−ピラジニル）尿素、
Ｎ−｛５−ブロモ−２−［（２−ヒドロキシ−２−フェニルエチル）（メチル）アミノ］フェニル｝−Ｎ’−（５−シアノ−２−ピラジニル）尿素、
Ｎ−｛２−［ベンジル（２−ヒドロキシエチル）アミノ］−５−クロロフェニル｝−Ｎ’−（５−シアノ−２−ピラジニル）尿素、
Ｎ−｛５−クロロ−２−［（２−ヒドロキシ−２−フェニルエチル）（メチル）アミノ］フェニル｝−Ｎ’−（５−シアノ−２−ピラジニル）尿素、及び
Ｎ−｛５−シアノ−２−［（２−ヒドロキシ−２−フェニルエチル）（メチル）アミノ］フェニル｝−Ｎ’−（５−シアノ−２−ピラジニル）尿素
からなる群から選択される請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ４が−（ＣＨＲ６）ｍＯＲ７である請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
ｍが０である請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ７がアルコキシアルキル及びアルキルスルファニルアルキルからなる群から選択される請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｎ−［５−クロロ−２−（２−メトキシ−１−メチルエトキシ）フェニル］−Ｎ’−（５−シアノ−２−ピラジニル）尿素、
Ｎ−［５−クロロ−２−（２−エトキシ−１−メチルエトキシ）フェニル］−Ｎ’−（５−シアノ−２−ピラジニル）尿素、
Ｎ−［５−クロロ−２−（２−メトキシエトキシ）フェニル］−Ｎ’−（５−シアノ−２−ピラジニル）尿素、
Ｎ−［５−クロロ−２−（２−イソプロポキシエトキシ）フェニル］−Ｎ’−（５−シアノ−２−ピラジニル）尿素、
Ｎ−［５−クロロ−２−（２−エトキシエトキシ）フェニル］−Ｎ’−（５−シアノ−２−ピラジニル）尿素、
Ｎ−｛５−クロロ−２−［２−（メチルスルファニル）エトキシ］フェニル｝−Ｎ’−（５−シアノ−２−ピラジニル）尿素、及び
Ｎ−［５−クロロ−２−（３−メトキシ−３−メチルブトキシ）フェニル］−Ｎ’−（５−シアノ−２−ピラジニル）尿素
からなる群から選択される請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ７がアミノアルキルである請求項１０に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｎ−（５−クロロ−２−｛２−［エチル（３−メチルフェニル）アミノ］エトキシ｝フェニル）−Ｎ’−（５−シアノ−２−ピラジニル）尿素、
Ｎ−［２−（３−アミノプロポキシ）−５−クロロフェニル］−Ｎ’−（５−シアノ−２−ピラジニル）尿素、
Ｎ−｛５−クロロ−２−［３−（ジメチルアミノ）プロポキシ］フェニル｝−Ｎ’−（５−シアノ−２−ピラジニル）尿素、
Ｎ−｛５−クロロ−２−［２−（ジメチルアミノ）−１−メチルエトキシ］フェニル｝−Ｎ’−（５−シアノ−２−ピラジニル）尿素、及び
Ｎ−（５−クロロ−２−｛２−［（２−シアノエチル）（フェニル）アミノ］エトキシ｝フェニル）−Ｎ’−（５−シアノ−２−ピラジニル）尿素
からなる群から選択される請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ７が（シクロアルキル）アルキルである請求項１０に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｎ−｛５−クロロ−２−［（２−メチルシクロプロピル）メトキシ］フェニル｝−Ｎ’−（５−シアノ−２−ピラジニル）尿素、
Ｎ−［５−クロロ−２−（シクロプロピルメトキシ）フェニル］−Ｎ’−（５−シアノ−２−ピラジニル）尿素、
Ｎ−｛５−クロロ−２−［（１−メチルシクロプロピル）メトキシ］フェニル｝−Ｎ’−（５−シアノ−２−ピラジニル）尿素、
Ｎ−［５−クロロ−２−（２−シクロヘキシルエトキシ）フェニル］−Ｎ’−（５−シアノ−２−ピラジニル）尿素、
Ｎ−｛２−［（１Ｓ，４Ｓ）−ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イルメトキシ］−５−クロロフェニル｝−Ｎ’−（５−シアノ−２−ピラジニル）尿素、及び
２−｛［４−クロロ−２−（｛［（５−シアノ−２−ピラジニル）アミノ］カルボニル｝アミノ）フェノキシ］メチル｝シクロプロパンカルボン酸エチル
からなる群から選択される請求項１５に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ７がアルケニル、アルコキシアルコキシアルキル、アルキニル、ハロアルキル及びヒドロキシアルキルからなる群から選択される請求項１０に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｎ−（５−クロロ−２−｛［（２Ｓ）−２，３−ジヒドロキシプロピル］オキシ｝フェニル）−Ｎ’−（５−シアノ−２−ピラジニル）尿素、
Ｎ−（５−クロロ−２−｛［（２Ｒ）−２，３−ジヒドロキシプロピル］オキシ｝フェニル）−Ｎ’−（５−シアノ−２−ピラジニル）尿素、
Ｎ−｛５−クロロ−２−［２−（２−メトキシエトキシ）エトキシ］フェニル｝−Ｎ’−（５−シアノ−２−ピラジニル）尿素、
Ｎ−［２−（アリルオキシ）−５−クロロフェニル］−Ｎ’−（５−シアノ−２−ピラジニル）尿素、
Ｎ−｛５−クロロ−２−［（３−メチル−２−ブテニル）オキシ］フェニル｝−Ｎ’−（５−シアノ−２−ピラジニル）尿素、
Ｎ−［５−クロロ−２−（３−ペンチニルオキシ）フェニル］｝−Ｎ’−（５−シアノ−２−ピラジニル）尿素、及び
Ｎ−［５−クロロ−２−（２−クロロ−１−メトキシエトキシ）フェニル］｝−Ｎ’−（５−シアノ−２−ピラジニル）尿素
からなる群から選択される請求項１７に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ７がアルコキシカルボニルアルキル、アリールカルボニルアルキル、アリールオキシアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキル及びヘテロアリールアルコキシアルキルからなる群から選択される請求項１０に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｎ−［５−クロロ−２−（２−シクロヘキセン−１−イルオキシ）フェニル］−Ｎ’−（５−シアノ−２−ピラジニル）尿素、
Ｎ−｛２−［２−（４−ブロモフェノキシ）エトキシ］−５−クロロフェニル｝−Ｎ’−（５−シアノ−２−ピラジニル）尿素、
Ｎ−（５−クロロ−２−｛２−［３−（６−メチル−２−ピリジニル）プロポキシ］エトキシ｝フェニル）−Ｎ’−（５−シアノ−２−ピラジニル）尿素、
Ｎ−［５−クロロ−２−（２−オキソ−２−フェニルエトキシ）フェニル］−Ｎ’−（５−シアノ−２−ピラジニル）尿素、
Ｎ−［５−クロロ−２−（３−シクロペンテン−１−イルオキシ）フェニル］−Ｎ’−（５−シアノ−２−ピラジニル）尿素、
Ｎ−（５−クロロ−２−｛［（３Ｒ，４Ｓ）−３，４−ジヒドロキシシクロペンチル］オキシ｝フェニル）−Ｎ’−（５−シアノ−２−ピラジニル）尿素、
Ｎ−（５−クロロ−２−｛［（１Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシシクロペンチル］オキシ｝フェニル）−Ｎ’−（５−シアノ−２−ピラジニル）尿素、及び
６−［４−クロロ−２−（｛［（５−シアノ−２−ピラジニル）アミノ］カルボニル｝アミノ）フェノキシ］ヘキサン酸エチル
からなる群から選択される請求項１９に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｘが−Ｎ−であり、Ｒ１がシアノであり、Ｒ２がシアノ及びハロからなる群から選択され、Ｒ３が水素である請求項１に記載の化合物。
【請求項２２】
請求項１に記載の化合物またはその治療上許容され得る塩を、治療上許容され得る担体と共に含む医薬組成物。
【請求項２３】
プロテインキナーゼを阻害するための、請求項２２に記載の医薬組成物。
【請求項２４】
癌を治療するための、請求項２２に記載の医薬組成物。