【手続補正書】
【提出日】平成17年9月1日(2005.9.1)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】  下記式の化合物又はそれらの薬学的に許容できる塩：
【化１】
2001526267.tif 000001
（ここで、
ｍは１もしくは２；及びｎは０、１もしくは２であり；
Ｒ１は（１）−ＯＨ、−ＯＲ３、−ＳＲ３、−Ｓ（Ｏ）Ｒ３、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−ＮＲ３Ｒ４、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルもしくはヘテロ環のうちの１〜３個の基で任意に置換されているアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキルもしくはヘテロ環式基；又は（２）５〜６個の環員を有するフェニル基もしくは単環式へテロアリール基で任意に置換されている５〜６個の環員を有する任意に置換された単環式ヘテロアリールもしくはヘテロ環式基で任意に置換されているアリール基；又は（３）５〜６個の環員を有するフェニル基もしくは単環式へテロアリール基で任意に置換されている５〜６個の環員を有する任意に置換されたフェニルもしくは単環式ヘテロアリールもしくはヘテロ環式基で任意に置換されているヘテロアリール基であり；ここで、（１）、（２）及び（３）のフェニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル及びヘテロ環式基はヒドロキシ、−ＯＲ３、−ＳＲ３、−Ｓ（Ｏ）Ｒ３、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−ＮＲ３Ｒ４、アミノ、アルカノイルアミノ、アルキルスルホニルアミノ、アルコキシカルボニルアミノ、アルコキシカルボニル、シアノ、ハロ、アジド、アルキルもしくはハロアルキルのうちの１〜３個の基で任意に置換されており；但し、Ｒ１におけるフェニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル及びヘテロ環式基の総数は０〜３であり；
各Ｒ３は独立にアルキル、ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリール−アルキルもしくはヘテロアリール−アルキル基であり、ここでアリール及びヘテロアリール基はヒドロキシ、アルコキシ、アルキルチオール、アミノ、アルカノイルアミノ、アルキルスルホニルアミノ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルコキシカルボニルアミノ、アルコキシカルボニル、シアノ、ハロ、アジド、アルキル、ハロアルキルもしくはハロアルコキシのうちの１〜３個の基で任意に置換され；及び各Ｒ４は独立に水素もしくはアルキル基であり；
Ｒ１１は−Ｃ（Ｏ）−Ｒ３１、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ３０、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ３２Ｒ３１、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ３０もしくは−Ｓ（Ｏ）２−ＮＲ３２Ｒ３１基であり；
Ｒ５及びＲ６は各々独立に水素もしくはアルキル基であり；又はＣＲ５−ＣＲ６がＣ＝Ｃであり；
Ｒ９及びＲ１０は各々独立に−Ｂ−Ａであり、但しＲ９、Ｒ１０及びＲ１１におけるアリール、ヘテロアリール、シクロアルキル及びヘテロ環式基の合計総数は０〜３であり；
ここで各Ｂは独立に
（１）結合；
（２）（ａ）アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルカノイルアミノ、アルコキシカルボニルアミノ、アルキルスルホニルアミノ、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルチオ、シアノもしくはハロのうちの１〜３個の基、及び／又は（ｂ）アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルカノイルアミノ、アルコキシカルボニルアミノ、アルキルスルホニルアミノ、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルチオ、シアノ、ハロ、アルキル、ハロアルキルもしくはハロアルコキシのうちの１〜３個の基で任意に置換されているヘテロ環、アリールもしくはヘテロアリールのうちの１〜２個の基で任意に置換されているアルキル、アルケニルもしくはアルキニル；
（３）アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルカノイルアミノ、アルコキシカルボニルアミノ、アルキルスルホニルアミノ、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルチオ、シアノ、アルキル、ハロアルキルもしくはハロアルコキシのうちの１〜３個の基で任意に置換されているヘテロ環式基；又は
（４）アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルカノイルアミノ、アルコキシカルボニルアミノ、アルキルスルホニルアミノ、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルチオ、シアノ、ハロ、アルキル、ハロアルキルもしくはハロアルコキシのうちの１〜３個の基で任意に置換されているアリールもしくはヘテロアリール基であり；
各Ａは独立に
（１）水素基；
（２）ハロ、シアノもしくはニトロ基；
（３）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ３０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ３１、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ３２Ｒ３１もしくは−Ｃ（ＮＲ３２）−ＮＲ３２Ｒ３１基；
（４）−ＯＲ３１、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ３１、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ３２Ｒ３１もしくは−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ３３−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ３０基；
（５）−ＳＲ３１、−Ｓ（Ｏ）−Ｒ３０、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ３０、−Ｓ（Ｏ）２−ＮＲ３２Ｒ３１、−Ｓ（Ｏ）２−ＮＲ３３−Ｃ（Ｏ）−Ｒ３１、−Ｓ（Ｏ）２−ＮＲ３３−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ３０もしくは−Ｓ（Ｏ）２−ＮＲ３３−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ３２Ｒ３１基；又は
（６）−ＮＲ３２Ｒ３１、−ＮＲ３３−Ｃ（Ｏ）−Ｒ３１、−ＮＲ３３−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ３０、−ＮＲ３３−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ３２Ｒ３１、−ＮＲ３３−Ｃ（ＮＲ３２）−ＮＲ３２Ｒ３１、−ＮＲ３３−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ３０もしくは−ＮＲ３３−Ｓ（Ｏ）２−ＮＲ３２Ｒ３１基であり；
ここで各Ｒ３０は独立に
（１）−ＣＯ２Ｒ３４、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルカノイルアミノ、アルコキシカルボニルアミノ、Ｎ−（アルコキシカルボニル）−Ｎ−（アルキル）アミノ、アミノカルボニルアミノ、アルキルスルホニルアミノ、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、シアノ、ハロもしくはアラルコキシ、アリールアルキルチオ、アリールアルキルスルホニル、シクロアルキル、ヘテロ環、アリールもしくはヘテロアリール基のうちの１〜３個の基で任意に置換されているアルキル、アルケニルもしくはアルキニル基であって、ここでシクロアルキル、ヘテロ環、アリール及びヘテロアリール基はアミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルカノイルアミノ、アルコキシカルボニルアミノ、アルキルスルホニルアミノ、アルカノイル、アルコキシカルボニル、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、シアノ、ハロ、アルキル、ハロアルキルもしくはハロアルコキシのうちの１〜３個の基で任意に置換されているアルキル、アルケニルもしくはアルキニル基；
（２）アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルカノイルアミノ、アルコキシカルボニルアミノ、アルキルスルホニルアミノ、アルコキシカルボニル、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルチオ、シアノ、アルキル、ハロアルキルもしくはハロアルコキシのうちの１〜３個の基で任意に置換されているヘテロ環式基；又は
（３）アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルカノイルアミノ、アルコキシカルボニルアミノ、アルキルスルホニルアミノ、アルコキシカルボニル、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルチオ、シアノ、ハロ、アジド、アルキル、ハロアルキルもしくはハロアルコキシのうちの１〜３個の基で任意に置換されているアリールもしくはヘテロアリール基であり；
各Ｒ３１は独立に水素基もしくはＲ３０であり；
ここで各Ｒ３２は独立に
（１）水素基；
（２）アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルチオ、シアノもしくはハロのうちの１〜３個の基で任意に置換されているアルキル、アルケニルもしくはアルキニル基；又は
（３）アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルチオ、シアノ、アルキル、ハロアルキルもしくはハロアルコキシのうちの１〜３個の基で任意に置換されているアリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロ環、ヘテロ環アルキル、シクロアルキルもしくはシクロアルキルアルキル基であり；並びに
各Ｒ３３は独立に
（１）水素基；
（２）アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルカノイルアミノ、アルコキシカルボニルアミノ、アルキルスルホニルアミノ、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、シアノ、ハロ、アルキル、ハロアルキルもしくはハロアルコキシのうちの１〜３個の基で任意に置換されているヘテロ環、アリールもしくはヘテロアリールの基で任意に置換されているアルキル基；又は
（３）アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルカノイルアミノ、アルコキシカルボニルアミノ、アルキルスルホニルアミノ、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、シアノ、ハロ、アルキル、ハロアルキルもしくはハロアルコキシのうちの１〜３個の基で置換されているヘテロ環、アリールもしくはヘテロアリール基であり；並びに
各Ｒ３４は独立に水素、アルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキルもしくはヘテロアリールアルキル基であり、ここでアリール及びヘテロアリール基はアミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルカノイルアミノ、アルコキシカルボニルアミノ、アルキルスルホニルアミノ、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、シアノ、ハロ、アルキル、ハロアルキルもしくはハロアルコキシのうちの１〜３個の基で任意に置換されている。）
【請求項２】  Ｒ１が（１）−ＯＨ、−ＯＲ３、−ＳＲ３、−Ｓ（Ｏ）Ｒ３、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−ＮＲ３Ｒ４、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルもしくはヘテロ環のうちの１〜３個の基で任意に置換されているＣ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ１２アルケニル、Ｃ２−Ｃ１２アルキニル、シクロアルキルもしくはヘテロ環式基；又は（２）５〜６個の環員を有するフェニル基もしくは単環式へテロアリール基で任意に置換されている５〜６個の環員を有する任意に置換された単環式ヘテロアリールもしくはヘテロ環式基で任意に置換されているアリール基；又は（３）５〜６個の環員を有するフェニル基もしくは単環式へテロアリール基で任意に置換されている５〜６個の環員を有する任意に置換されたフェニルもしくは単環式ヘテロアリールもしくはヘテロ環式基で任意に置換されているヘテロアリール基であり；ここで、（１）、（２）及び（３）のフェニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル及びヘテロ環式基はヒドロキシ、−ＯＲ３、−ＳＲ３、−Ｓ（Ｏ）Ｒ３、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−ＮＲ３Ｒ４、アミノ、Ｃ１−Ｃ８アルカノイルアミノ、Ｃ１−Ｃ８アルキルスルホニルアミノ、Ｃ１−Ｃ８アルコキシカルボニルアミノ、Ｃ１−Ｃ８アルコキシカルボニル、シアノ、ハロ、アジド、Ｃ１−Ｃ８アルキルもしくは１〜３個のハロ基を有するＣ１−Ｃ８ハロアルキルのうちの１〜３個の基で任意に置換されており；但し、Ｒ１におけるフェニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル及びヘテロ環式基の総数は０〜３であり；
ここで各Ｒ３が独立にＣ１−Ｃ８アルキル、１〜３個のハロ基を有するＣ１−Ｃ８ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリール−Ｃ１−Ｃ４アルキルもしくはヘテロアリール−Ｃ１−Ｃ４アルキル基であり、ここでアリール及びヘテロアリール基はヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキルチオール、アミノ、Ｃ１−Ｃ８アルカノイルアミノ、Ｃ１−Ｃ８アルキルスルホニルアミノ、Ｃ１−Ｃ４アルキルスルフィニル、Ｃ１−Ｃ４アルキルスルホニル、Ｃ１−Ｃ８アルコキシカルボニルアミノ、Ｃ１−Ｃ８アルコキシカルボニル、シアノ、ハロ、アジド、Ｃ１−Ｃ８アルキル、１〜３個のハロ基を有するＣ１−Ｃ８ハロアルキルもしくは１〜３個のハロ基を有するＣ１−Ｃ８ハロアルコキシのうちの１〜３個の基で任意に置換され；及び各Ｒ４が独立に水素もしくはＣ１−Ｃ８アルキル基であり；
Ｒ１１が−Ｃ（Ｏ）−Ｒ３１、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ３０、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ３２Ｒ３１、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ３０もしくは−Ｓ（Ｏ）２−ＮＲ３２Ｒ３１基であり；
Ｒ５及びＲ６が各々独立に水素もしくはＣ１−Ｃ４アルキル基であり；又はＣＲ５−ＣＲ６がＣ＝Ｃであり；
Ｒ９及びＲ１０が各々独立に−Ｂ−Ａであり、但しＲ９、Ｒ１０及びＲ１１におけるアリール、ヘテロアリール、シクロアルキル及びヘテロ環式基の合計総数は０〜３であり；
ここで各Ｂが独立に
（１）結合；
（２）（ａ）アミノ、Ｃ１−Ｃ４アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノ、Ｃ１−Ｃ５アルカノイルアミノ、（Ｃ１−Ｃ４アルコキシ）カルボニルアミノ、Ｃ１−Ｃ４アルキルスルホニルアミノ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキルチオ、シアノもしくはハロのうちの１〜３個の基、及び／又は（ｂ）アミノ、Ｃ１−Ｃ４アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノ、Ｃ１−Ｃ５アルカノイルアミノ、（Ｃ１−Ｃ４アルコキシ）カルボニルアミノ、Ｃ１−Ｃ４アルキルスルホニルアミノ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキルチオ、シアノ、ハロ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、１〜３個のハロ基を有するＣ１−Ｃ４ハロアルキルもしくは１〜３個のハロ基を有するＣ１−Ｃ４ハロアルコキシのうちの１〜３個の基で任意に置換されているヘテロ環、アリールもしくはヘテロアリールのうちの１〜２個の基で任意に置換されているＣ１−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ８アルケニルもしくはＣ２−Ｃ８アルキニル；
（３）アミノ、Ｃ１−Ｃ４アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノ、Ｃ１−Ｃ５アルカノイルアミノ、（Ｃ１−Ｃ４アルコキシ）カルボニルアミノ、Ｃ１−Ｃ４アルキルスルホニルアミノ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキルチオ、シアノ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、１〜３個のハロ基を有するＣ１−Ｃ４ハロアルキルもしくは１〜３個のハロ基を有するＣ１−Ｃ４ハロアルコキシのうちの１〜３個の基で任意に置換されているヘテロ環式基；又は
（４）アミノ、Ｃ１−Ｃ４アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノ、Ｃ１−Ｃ５アルカノイルアミノ、（Ｃ１−Ｃ４アルコキシ）カルボニルアミノ、Ｃ１−Ｃ４アルキルスルホニルアミノ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキルチオ、シアノ、ハロ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、１〜３個のハロ基を有するＣ１−Ｃ８ハロアルキルもしくは１〜３個のハロ基を有するＣ１−Ｃ８ハロアルコキシのうちの１〜３個の基で任意に置換されているアリールもしくはヘテロアリール基であり；
各Ａは独立に
（１）水素基；
（２）ハロ、シアノもしくはニトロ基；
（３）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ３０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ３１、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ３２Ｒ３１もしくは−Ｃ（ＮＲ３２）−ＮＲ３２Ｒ３１基；
（４）−ＯＲ３１、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ３１、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ３２Ｒ３１もしくは−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ３３−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ３０基；
（５）−ＳＲ３１、−Ｓ（Ｏ）−Ｒ３０、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ３０、−Ｓ（Ｏ）２−ＮＲ３２Ｒ３１、−Ｓ（Ｏ）２−ＮＲ３３−Ｃ（Ｏ）−Ｒ３１、−Ｓ（Ｏ）２−ＮＲ３３−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ３０もしくは−Ｓ（Ｏ）２−ＮＲ３３−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ３２Ｒ３１基；又は
（６）−ＮＲ３２Ｒ３１、−ＮＲ３３−Ｃ（Ｏ）−Ｒ３１、−ＮＲ３３−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ３０、−ＮＲ３３−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ３２Ｒ３１、−ＮＲ３３−Ｃ（ＮＲ３２）−ＮＲ３２Ｒ３１、−ＮＲ３３−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ３０もしくは−ＮＲ３３−Ｓ（Ｏ）２−ＮＲ３２Ｒ３１基であり；
ここで各Ｒ３０が独立に
（１）−ＣＯ２Ｒ３４、アミノ、Ｃ１−Ｃ４アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノ、Ｃ１−Ｃ５アルカノイルアミノ、（Ｃ１−Ｃ４アルコキシ）カルボニルアミノ、Ｎ−（（Ｃ１−Ｃ４アルコキシ）カルボニル）−Ｎ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノ、アミノカルボニルアミノ、Ｃ１−Ｃ４アルキルスルホニルアミノ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキルチオ、Ｃ１−Ｃ４アルキルスルフィニル、Ｃ１−Ｃ４アルキルスルホニル、シアノ、ハロもしくはアリール−Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、アリール−Ｃ１−Ｃ４アルキルチオ、アリール−Ｃ１−Ｃ４アルキルスルホニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、ヘテロ環、アリールもしくはヘテロアリール基のうちの１〜３個の基で任意に置換されているＣ１−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ８アルケニルもしくはＣ２−Ｃ８アルキニル基であって、ここでシクロアルキル、ヘテロ環、アリール及びヘテロアリール基はアミノ、Ｃ１−Ｃ４アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノ、Ｃ１−Ｃ５アルカノイルアミノ、（Ｃ１−Ｃ４アルコキシ）カルボニルアミノ、Ｃ１−Ｃ４アルキルスルホニルアミノ、Ｃ１−Ｃ５アルカノイル、（Ｃ１−Ｃ４アルコキシ）カルボニル、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキルチオ、Ｃ１−Ｃ４アルキルスルフィニル、Ｃ１−Ｃ４アルキルスルホニル、シアノ、ハロ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、１〜３個のハロ基を有するＣ１−Ｃ４ハロアルキルもしくは１〜３個のハロ基を有するＣ１−Ｃ４ハロアルコキシのうちの１〜３個の基で任意に置換されているＣ１−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ８アルケニルもしくはＣ２−Ｃ８アルキニル基；
（２）アミノ、Ｃ１−Ｃ４アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノ、Ｃ１−Ｃ５アルカノイルアミノ、（Ｃ１−Ｃ４アルコキシ）カルボニルアミノ、Ｃ１−Ｃ４アルキルスルホニルアミノ、（Ｃ１−Ｃ４アルコキシ）カルボニル、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキルチオ、シアノ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、１〜３個のハロ基を有するＣ１−Ｃ４ハロアルキルもしくは１〜３個のハロ基を有するＣ１−Ｃ４ハロアルコキシのうちの１〜３個の基で任意に置換されているヘテロ環式基；又は
（３）アミノ、Ｃ１−Ｃ４アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノ、Ｃ１−Ｃ５アルカノイルアミノ、（Ｃ１−Ｃ４アルコキシ）カルボニルアミノ、Ｃ１−Ｃ４アルキルスルホニルアミノ、（Ｃ１−Ｃ４アルコキシ）カルボニル、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキルチオ、シアノ、ハロ、アジド、Ｃ１−Ｃ４アルキル、１〜３個のハロ基を有するＣ１−Ｃ４ハロアルキルもしくは１〜３個のハロ基を有するＣ１−Ｃ４ハロアルコキシのうちの１〜３個の基で任意に置換されているアリールもしくはヘテロアリール基であり；
ここで各Ｒ３１が独立に水素基もしくはＲ３０であり；
各Ｒ３２が独立に
（１）水素基；
（２）アミノ、Ｃ１−Ｃ４アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）アミノ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキルチオ、シアノもしくはハロのうちの１〜３個の基で任意に置換されているＣ１−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ８アルケニルもしくはＣ２−Ｃ８アルキニル基；又は
（３）アミノ、Ｃ１−Ｃ４アルキルアミノ、ジ―（Ｃ１−Ｃ４―アルキル）アミノ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキルチオ、シアノ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、１〜３個のハロ基を有するＣ１−Ｃ４ハロアルキルもしくは１〜３個のハロ基を有するＣ１−Ｃ４ハロアルコキシのうちの１〜３個の基で任意に置換されているアリール、ヘテロアリール、アリール―Ｃ１−Ｃ４―アルキル、ヘテロアリール―Ｃ１−Ｃ４―アルキル、ヘテロ環、ヘテロ環―Ｃ１−Ｃ４―アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルもしくはＣ３−Ｃ８シクロアルキル―Ｃ１−Ｃ４―アルキル基であり；並びに
各Ｒ３３が独立に
（１）水素基；
（２）アミノ、Ｃ１−Ｃ４アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノ、Ｃ１−Ｃ５アルカノイルアミノ、（Ｃ１−Ｃ４アルコキシ）カルボニルアミノ、Ｃ１−Ｃ４アルキルスルホニルアミノ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキルチオ、Ｃ１−Ｃ４アルキルスルフィニル、Ｃ１−Ｃ４アルキルスルホニル、シアノ、ハロ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、１〜３個のハロ基を有するＣ１−Ｃ４ハロアルキルもしくは１〜３個のハロ基を有するＣ１−Ｃ４ハロアルコキシのうちの１〜３個の基で任意に置換されているヘテロ環、アリールもしくはヘテロアリールの基で任意に置換されているＣ１−Ｃ４アルキル基；又は
（３）アミノ、Ｃ１−Ｃ４アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノ、Ｃ１−Ｃ５アルカノイルアミノ、（Ｃ１−Ｃ４アルコキシ）カルボニルアミノ、Ｃ１−Ｃ４アルキルスルホニルアミノ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキルチオ、Ｃ１−Ｃ４アルキルスルフィニル、Ｃ１−Ｃ４アルキルスルホニル、シアノ、ハロ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、１〜３個のハロ基を有するＣ１−Ｃ４ハロアルキルもしくは１〜３個のハロ基を有するＣ１−Ｃ４ハロアルコキシのうちの１〜３個の基で置換されているヘテロ環、アリールもしくはヘテロアリール基であり；並びに
各Ｒ３４が独立に水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル、アリール、ヘテロアリール、アリール―Ｃ１−Ｃ４―アルキルもしくはヘテロアリール―Ｃ１−Ｃ４―アルキル基であり、ここでアリール及びヘテロアリール基はアミノ、Ｃ１−Ｃ４アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノ、Ｃ１−Ｃ５アルカノイルアミノ、（Ｃ１−Ｃ４アルコキシ）カルボニルアミノ、Ｃ１−Ｃ４アルキルスルホニルアミノ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキルチオ、Ｃ１−Ｃ４アルキルスルフィニル、Ｃ１−Ｃ４アルキルスルホニル、シアノ、ハロ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、１〜３個のハロ基を有するＣ１−Ｃ４ハロアルキルもしくは１〜３個のハロ基を有するＣ１−Ｃ４ハロアルコキシのうちの１〜３個の基で任意に置換されており；
ここで、シクロアルキルは、任意に部分的に不飽和であるか、又はベンゾ縮合している、３〜１０個の環員を有する単環式、二環式又は三環式炭素環式アルキル基であり；ヘテロ環は、１〜３個の環員が酸素、イオウ又は窒素ヘテロ原子であり、任意に部分的に不飽和であるか、又はベンゾ縮合しており、かつ１〜２個のオキソ又はチオキソ基で任意に置換されている、環当たり５−８個の環員を有する単環式又は二環式飽和複素環系の基であり；アリールはフェニル、ビフェニル又はナフチル基であり；及びヘテロアリールは、１〜３個の環員が酸素、イオウ又は窒素ヘテロ原子であり、任意にベンゾ縮合しているか、又は飽和Ｃ３−Ｃ４−単環縮合している、環当たり５〜６個の環員を有する単環式又は二環式芳香族複素環系の基である、
請求項１の化合物又はそれらの薬学的に許容できる塩。
【請求項３】  Ｒ１が（１）−ＯＨ、−ＯＲ３、−ＳＲ３、−Ｓ（Ｏ）Ｒ３、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−ＮＲ３Ｒ４、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルもしくはヘテロ環のうちの１〜３個の基で任意に置換されているＣ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ１２アルケニル、Ｃ２−Ｃ１２アルキニル、シクロアルキルもしくはヘテロ環式基；又は（２）５〜６個の環員を有するフェニル基もしくは単環式へテロアリール基で任意に置換されている５〜６個の環員を有する任意に置換された単環式ヘテロアリールもしくはヘテロ環式基で任意に置換されているアリール基；又は（３）５〜６個の環員を有するフェニル基もしくは単環式へテロアリール基で任意に置換されている５〜６個の環員を有する任意に置換されたフェニルもしくは単環式ヘテロアリールもしくはヘテロ環式基で任意に置換されているヘテロアリール基であり；ここで、（１）、（２）及び（３）のフェニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル及びヘテロ環式基はヒドロキシ、−ＯＲ３、−ＳＲ３、−Ｓ（Ｏ）Ｒ３、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−ＮＲ３Ｒ４、アミノ、Ｃ１−Ｃ４アルカノイルアミノ、Ｃ１−Ｃ４アルキルスルホニルアミノ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシカルボニルアミノ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシカルボニル、シアノ、ハロ、アジド、Ｃ１−Ｃ６アルキルもしくは１〜３個のハロ基を有するＣ１−Ｃ４ハロアルキルのうちの１〜３個の基で任意に置換されており；但し、Ｒ１におけるフェニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル及びヘテロ環式基の総数は０〜３であり；
ここで各Ｒ３が独立にＣ１−Ｃ４アルキル、１〜３個のハロ基を有するＣ１−Ｃ４ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリール−Ｃ１−Ｃ４アルキルもしくはヘテロアリール−Ｃ１−Ｃ４アルキル基であり、ここでアリール及びヘテロアリール基はヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキルチオール、アミノ、Ｃ１−Ｃ４アルカノイルアミノ、Ｃ１−Ｃ４アルキルスルホニルアミノ、Ｃ１−Ｃ４アルキルスルフィニル、Ｃ１−Ｃ４アルキルスルホニル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシカルボニルアミノ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシカルボニル、シアノ、ハロ、アジド、Ｃ１−Ｃ４アルキル、１〜３個のハロ基を有するＣ１−Ｃ４ハロアルキルもしくは１〜３個のハロ基を有するＣ１−Ｃ４ハロアルコキシのうちの１〜３個の基で任意に置換され；及び各Ｒ４が独立に水素もしくはＣ１−Ｃ４アルキル基であり；
ここで各Ｂが独立に
（１）結合；
（２）（ａ）アミノ、Ｃ１−Ｃ４アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノ、Ｃ１−Ｃ５アルカノイルアミノ、（Ｃ１−Ｃ４アルコキシ）カルボニルアミノ、Ｃ１−Ｃ４アルキルスルホニルアミノ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキルチオ、シアノの基、及び／又は（ｂ）１〜３個のハロ基、及び／又は（ｃ）アミノ、Ｃ１−Ｃ４アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノ、Ｃ１−Ｃ５アルカノイルアミノ、（Ｃ１−Ｃ４アルコキシ）カルボニルアミノ、Ｃ１−Ｃ４アルキルスルホニルアミノ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキルチオ、シアノ、ハロ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、１〜３個のハロ基を有するＣ１−Ｃ４ハロアルキルもしくは１〜３個のハロ基を有するＣ１−Ｃ４ハロアルコキシのうちの１〜３個の基で任意に置換されているヘテロ環、アリールもしくはヘテロアリールのうちの１〜２個の基で任意に置換されているＣ１−Ｃ８アルキル基；
（３）ヘテロ環式基；又は
（４）アミノ、Ｃ１−Ｃ４アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノ、Ｃ１−Ｃ５アルカノイルアミノ、（Ｃ１−Ｃ４アルコキシ）カルボニルアミノ、Ｃ１−Ｃ４アルキルスルホニルアミノ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキルチオ、シアノ、ハロ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、１〜３個のハロ基を有するＣ１−Ｃ４ハロアルキルもしくは１〜３個のハロ基を有するＣ１−Ｃ４ハロアルコキシのうちの１〜３個の基で任意に置換されているアリールもしくはヘテロアリール基であり；
ここで各Ｒ３０が独立に
（１）−ＣＯ２Ｒ３４、アミノ、Ｃ１−Ｃ４アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノ、Ｃ１−Ｃ５アルカノイルアミノ、（Ｃ１−Ｃ４アルコキシ）カルボニルアミノ、Ｎ−（（Ｃ１−Ｃ４アルコキシ）カルボニル）−Ｎ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノ、アミノカルボニルアミノ、Ｃ１−Ｃ４アルキルスルホニルアミノ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキルチオ、Ｃ１−Ｃ４アルキルスルフィニル、Ｃ１−Ｃ４アルキルスルホニル、シアノ、ハロ、アリール−Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、アリール−Ｃ１−Ｃ４アルキルチオ、アリール−Ｃ１−Ｃ４アルキルスルホニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、ヘテロ環、アリールもしくはヘテロアリール基のうちの１〜３個の基で任意に置換されているＣ１−Ｃ６アルキル基であって、ここでシクロアルキル、ヘテロ環、アリール及びヘテロアリール基はアミノ、Ｃ１−Ｃ４アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノ、Ｃ１−Ｃ５アルカノイルアミノ、（Ｃ１−Ｃ４アルコキシ）カルボニルアミノ、Ｃ１−Ｃ４アルキルスルホニルアミノ、Ｃ１−Ｃ５アルカノイル、（Ｃ１−Ｃ４アルコキシ）カルボニル、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキルチオ、Ｃ１−Ｃ４アルキルスルフィニル、Ｃ１−Ｃ４アルキルスルホニル、シアノ、ハロ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、１〜３個のハロ基を有するＣ１−Ｃ４ハロアルキルもしくは１〜３個のハロ基を有するＣ１−Ｃ４ハロアルコキシのうちの１〜３個の基で任意に置換されているＣ１−Ｃ６アルキル基；
（２）アミノ、Ｃ１−Ｃ４アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノ、Ｃ１−Ｃ５アルカノイルアミノ、（Ｃ１−Ｃ４アルコキシ）カルボニルアミノ、Ｃ１−Ｃ４アルキルスルホニルアミノ、（Ｃ１−Ｃ４アルコキシ）カルボニル、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキルチオ、シアノ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、１〜３個のハロ基を有するＣ１−Ｃ４ハロアルキルもしくは１〜３個のハロ基を有するＣ１−Ｃ４ハロアルコキシのうちの１〜３個の基で任意に置換されているヘテロ環式基；又は
（３）アミノ、Ｃ１−Ｃ４アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノ、Ｃ１−Ｃ５アルカノイルアミノ、（Ｃ１−Ｃ４アルコキシ）カルボニルアミノ、Ｃ１−Ｃ４アルキルスルホニルアミノ、（Ｃ１−Ｃ４アルコキシ）カルボニル、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキルチオ、シアノ、ハロ、アジド、Ｃ１−Ｃ４アルキル、１〜３個のハロ基を有するＣ１−Ｃ４ハロアルキルもしくは１〜３個のハロ基を有するＣ１−Ｃ４ハロアルコキシのうちの１〜３個の基で任意に置換されているアリールもしくはヘテロアリール基であり；
各Ｒ３１が独立に水素基もしくはＲ３０であり；
各Ｒ３２が独立に水素又はＣ１−Ｃ４アルキル基であり；
各Ｒ３３が独立に水素又はＣ１−Ｃ４アルキル基であり；並びに
各Ｒ３４が独立に水素又はＣ１−Ｃ４アルキル基である、
請求項２の化合物又はそれらの薬学的に許容できる塩。
【請求項４】  Ｒ１が（１）−ＯＨ、−ＯＲ３、−ＳＲ３、−Ｓ（Ｏ）Ｒ３、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−ＮＲ３Ｒ４、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルもしくはヘテロ環のうちの１〜３個の基で任意に置換されているＣ１−Ｃ１２アルキル基；又は（２）５〜６個の環員を有するフェニル基もしくは単環式へテロアリール基で任意に置換されている５〜６個の環員を有する任意に置換された単環式ヘテロアリールもしくはヘテロ環式基で任意に置換されているアリール基；又は（３）５〜６個の環員を有するフェニル基もしくは単環式へテロアリール基で任意に置換されている５〜６個の環員を有する任意に置換されたフェニルもしくは単環式ヘテロアリールもしくはヘテロ環式基で任意に置換されているヘテロアリール基であり；ここで、（１）、（２）及び（３）のフェニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル及びヘテロ環式基はヒドロキシ、−ＯＲ３、−ＳＲ３、−Ｓ（Ｏ）Ｒ３、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−ＮＲ３Ｒ４、アミノ、アセチルアミノ、メチルスルホニルアミノ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシカルボニルアミノ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシカルボニル、シアノ、ハロ、Ｃ１−Ｃ６アルキルもしくは−ＣＦ３基で任意に置換されており；但し、Ｒ１におけるフェニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル及びヘテロ環式基の総数は０〜３であり；
ここで各Ｒ３が独立にＣ１−Ｃ４アルキル、−ＣＦ３、アリール、ヘテロアリール、アリール−Ｃ１−Ｃ４アルキルもしくはヘテロアリール−Ｃ１−Ｃ４アルキル基であり、ここでアリール及びヘテロアリール基はヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキルチオール、アミノ、アセチルアミノ、メチルスルホニルアミノ、Ｃ１−Ｃ４アルキルスルホニル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシカルボニルアミノ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシカルボニル、シアノ、ハロ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、−ＣＦ３もしくは−ＯＣＦ３のうちの１〜３個の基で任意に置換され；及び各Ｒ４が独立に水素もしくはメチル基であり；
ここで各Ｂが独立に
（１）結合；
（２）（ａ）アミノ、Ｃ１−Ｃ４アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノ、Ｃ１−Ｃ５アルカノイルアミノ、（Ｃ１−Ｃ４アルコキシ）カルボニルアミノ、Ｃ１−Ｃ４アルキルスルホニルアミノ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキルチオ、シアノの基、及び／又は（ｂ）１〜３個のハロ基、及び／又は（ｃ）アミノ、Ｃ１−Ｃ４アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノ、Ｃ１−Ｃ５アルカノイルアミノ、（Ｃ１−Ｃ４アルコキシ）カルボニルアミノ、Ｃ１−Ｃ４アルキルスルホニルアミノ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキルチオ、シアノ、ハロ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、−ＣＦ３もしくは−ＯＣＦ３のうちの１〜３個の基で任意に置換されているヘテロ環、アリールもしくはヘテロアリールのうちの１〜２個の基で任意に置換されているＣ１−Ｃ８アルキル基；
（３）ヘテロ環式基；又は
（４）アミノ、Ｃ１−Ｃ４アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノ、Ｃ１−Ｃ５アルカノイルアミノ、（Ｃ１−Ｃ４アルコキシ）カルボニルアミノ、Ｃ１−Ｃ４アルキルスルホニルアミノ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキルチオ、シアノ、ハロ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、−ＣＦ３もしくは−ＯＣＦ３のうちの１〜３個の基で任意に置換されているアリールもしくはヘテロアリール基であり；
各Ａが独立に
（１）水素基；
（２）ハロ、シアノもしくはニトロ基；
（３）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ３０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ３１、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ３２Ｒ３１もしくは−Ｃ（ＮＲ３２）−ＮＲ３２Ｒ３１基；
（４）−ＯＲ３１、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ３１もしくは−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ３２Ｒ３１基；
（５）−ＳＲ３１、−Ｓ（Ｏ）−Ｒ３０、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ３０もしくは−Ｓ（Ｏ）２−ＮＲ３２Ｒ３１基；又は
（６）−ＮＲ３２Ｒ３１、−ＮＲ３３−Ｃ（Ｏ）−Ｒ３１、−ＮＲ３３−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ３０、−ＮＲ３３−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ３２Ｒ３１、−ＮＲ３３−Ｃ（ＮＲ３２）−ＮＲ３２Ｒ３１、−ＮＲ３３−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ３０もしくは−ＮＲ３３−Ｓ（Ｏ）２−ＮＲ３２Ｒ３１基であり；
ここで各Ｒ３０が独立に
（１）−ＣＯ２Ｒ３４、アミノ、Ｃ１−Ｃ４アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノ、Ｃ１−Ｃ５アルカノイルアミノ、（Ｃ１−Ｃ４アルコキシ）カルボニルアミノ、Ｎ−（（Ｃ１−Ｃ４アルコキシ）カルボニル）−Ｎ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノ、アミノカルボニルアミノ、Ｃ１−Ｃ４アルキルスルホニルアミノ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキルチオ、Ｃ１−Ｃ４アルキルスルフィニル、Ｃ１−Ｃ４アルキルスルホニル、シアノ、ハロ、アリール−Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、アリール−Ｃ１−Ｃ４アルキルチオ、アリール−Ｃ１−Ｃ４アルキルスルホニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、ヘテロ環、アリールもしくはヘテロアリール基のうちの１〜３個の基で任意に置換されているＣ１−Ｃ６アルキル基であって、ここでシクロアルキル、ヘテロ環、アリール及びヘテロアリール基はアミノ、Ｃ１−Ｃ４アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノ、Ｃ１−Ｃ５アルカノイルアミノ、（Ｃ１−Ｃ４アルコキシ）カルボニルアミノ、Ｃ１−Ｃ４アルキルスルホニルアミノ、Ｃ１−Ｃ５アルカノイル、（Ｃ１−Ｃ４アルコキシ）カルボニル、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキルチオ、Ｃ１−Ｃ４アルキルスルフィニル、Ｃ１−Ｃ４アルキルスルホニル、シアノ、ハロ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、−ＣＦ３もしくは−ＯＣＦ３のうちの１〜３個の基で任意に置換されているＣ１−Ｃ６アルキル基；
（２）アミノ、Ｃ１−Ｃ４アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノ、Ｃ１−Ｃ５アルカノイルアミノ、（Ｃ１−Ｃ４アルコキシ）カルボニルアミノ、Ｃ１−Ｃ４アルキルスルホニルアミノ、（Ｃ１−Ｃ４アルコキシ）カルボニル、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキルチオ、シアノ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、１〜３個のハロ基を有するＣ１−Ｃ２ハロアルキルもしくは−ＯＣＦ３のうちの１〜３個の基で任意に置換されているヘテロ環式基；又は
（３）アミノ、Ｃ１−Ｃ４アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノ、Ｃ１−Ｃ５アルカノイルアミノ、（Ｃ１−Ｃ４アルコキシ）カルボニルアミノ、Ｃ１−Ｃ４アルキルスルホニルアミノ、（Ｃ１−Ｃ４アルコキシ）カルボニル、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキルチオ、シアノ、ハロ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、−ＣＦ３もしくは−ＯＣＦ３基のうちの１〜３個の基で任意に置換されているアリールもしくはヘテロアリール基であり；
各Ｒ３１が独立に水素基もしくはＲ３０であり；並びに
各Ｒ３３が独立に水素もしくはメチル基である、
請求項３の化合物又はそれらの薬学的に許容できる塩。
【請求項５】  Ｒ１１が−Ｃ（Ｏ）−Ｒ３１又は−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ３０基であり；但し、Ｒ９、Ｒ１０及びＲ１１におけるアリール、ヘテロアリール、シクロアルキル及びヘテロ環式基の合計総数が０〜２である、請求項４の化合物又はそれらの薬学的に許容できる塩。
【請求項６】  Ｒ１が（１）−ＯＨ、−ＯＲ３、−ＳＲ３、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ３、−ＮＲ３Ｒ４、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルもしくはヘテロ環のうちの１〜３個の基で任意に置換されているＣ１−Ｃ１２アルキル基；又は（２）５〜６個の環員を有するフェニル基もしくは単環式へテロアリール基で任意に置換されている５〜６個の環員を有する任意に置換された単環式ヘテロアリールもしくはヘテロ環式基で任意に置換されているアリール基；又は（３）５〜６個の環員を有するフェニル基もしくは単環式へテロアリール基で任意に置換されている５〜６個の環員を有する任意に置換されたフェニルもしくは単環式ヘテロアリールもしくはヘテロ環式基で任意に置換されているヘテロアリール基であり；ここで、（１）、（２）及び（３）のフェニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル及びヘテロ環式基はヒドロキシ、−ＯＲ３、−ＳＲ３、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ３、−ＮＲ３Ｒ４、アミノ、アセチルアミノ、メチルスルホニルアミノ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシカルボニルアミノ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシカルボニル、シアノ、ハロ、Ｃ１−Ｃ６アルキルもしくは−ＣＦ３基のうちの１〜３個の基で任意に置換されており；但し、Ｒ１におけるフェニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル及びヘテロ環式基の総数は０〜２であり；
ここで各Ｒ３が独立にＣ１−Ｃ４アルキル、−ＣＦ３、アリール、ヘテロアリール、アリール−Ｃ１−Ｃ２アルキルもしくはヘテロアリール−Ｃ１−Ｃ２アルキル基であり、ここでアリール及びヘテロアリール基はヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキルチオール、アミノ、アセチルアミノ、メチルスルホニルアミノ、Ｃ１−Ｃ４アルキルスルホニル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシカルボニルアミノ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシカルボニル、シアノ、ハロ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、−ＣＦ３もしくは−ＯＣＦ３のうちの１〜２個の基で任意に置換され； 
各Ｂが独立に
（１）結合；
（２）（ａ）アミノ、Ｃ１−Ｃ２アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１−Ｃ２アルキル）アミノ、Ｃ１−Ｃ２アルカノイルアミノ、（Ｃ１−Ｃ４アルコキシ）カルボニルアミノ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ２アルコキシの基、及び／又は（ｂ）１〜２個のハロ基、及び／又は（ｃ）アミノ、Ｃ１−Ｃ２アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１−Ｃ２アルキル）アミノ、Ｃ１−Ｃ２アルカノイルアミノ、（Ｃ１−Ｃ４アルコキシ）カルボニルアミノ、Ｃ１−Ｃ２アルキルスルホニルアミノ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ２アルコキシ、Ｃ１−Ｃ２アルキルチオ、ハロ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、−ＣＦ３もしくは−ＯＣＦ３基のうちの１〜２個の基で任意に置換されているヘテロ環、アリールもしくはヘテロアリールで任意に置換されているＣ１−Ｃ４アルキル基；
（３）ヘテロ環式基；又は
（４）アミノ、Ｃ１−Ｃ２アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１−Ｃ２アルキル）アミノ、Ｃ１−Ｃ２アルカノイルアミノ、（Ｃ１−Ｃ４アルコキシ）カルボニルアミノ、Ｃ１−Ｃ２アルキルスルホニルアミノ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ２アルコキシ、Ｃ１−Ｃ２アルキルチオ、ハロ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、−ＣＦ３もしくは−ＯＣＦ３基のうちの１〜２個の基で任意に置換されているアリールもしくはヘテロアリール基であり；
各Ａが独立に
（１）水素基；
（２）ハロ基；
（３）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ３０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ３１、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ３２Ｒ３１もしくは−Ｃ（ＮＲ３２）−ＮＲ３２Ｒ３１基；
（４）−ＯＲ３１基；
（５）−ＳＲ３１、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ３０もしくは−Ｓ（Ｏ）２−ＮＲ３２Ｒ３１基；又は
（６）−ＮＲ３２Ｒ３１、−ＮＲ３３−Ｃ（Ｏ）−Ｒ３１、−ＮＲ３３−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ３０、−ＮＲ３３−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ３２Ｒ３１、−ＮＲ３３−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ３０もしくは−ＮＲ３３−Ｓ（Ｏ）２−ＮＲ３２Ｒ３１基であり；
ここで各Ｒ３０が独立に
（１）−ＣＦ３、又は−ＣＯ２Ｒ３４、アミノ、Ｃ１−Ｃ２アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１−Ｃ２アルキル）アミノ、Ｃ１−Ｃ２アルカノイルアミノ、（Ｃ１−Ｃ４アルコキシ）カルボニルアミノ、Ｎ−（（Ｃ１−Ｃ４アルコキシ）カルボニル）−Ｎ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、もしくはアリール−Ｃ１−Ｃ２アルコキシ、ヘテロ環、アリールもしくはヘテロアリール基のうちの１〜２個の基で任意に置換されているＣ１−Ｃ４アルキルであって、ここでヘテロ環、アリール及びヘテロアリール基はアミノ、Ｃ１−Ｃ２アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１−Ｃ２アルキル）アミノ、Ｃ１−Ｃ２アルカノイルアミノ、（Ｃ１−Ｃ４アルコキシ）カルボニルアミノ、Ｃ１−Ｃ５アルカノイル、（Ｃ１−Ｃ４アルコキシ）カルボニル、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ハロ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、−ＣＦ３もしくは−ＯＣＦ３基のうちの１〜３個の基で任意に置換されているＣ１−Ｃ４アルキル基；
（２）（Ｃ１−Ｃ４アルコキシ）カルボニル、ヒドロキシもしくはＣ１−Ｃ４アルキルのうちの１〜２個の基で任意に置換されているヘテロ環式基；又は
（３）アミノ、Ｃ１−Ｃ２アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１−Ｃ２アルキル）アミノ、Ｃ１−Ｃ２アルカノイルアミノ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ２アルコキシ、ハロ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、−ＣＦ３もしくは−ＯＣＦ３基のうちの１〜２個の基で任意に置換されているアリールもしくはヘテロアリール基であり；
各Ｒ３１が独立に水素基もしくはＲ３０であり；
ここで、シクロアルキルは、任意に部分的に不飽和であるか、又はベンゾ縮合している、３−６個の環員を有する単環式炭素環式アルキル基であり；及びヘテロ環は、１〜３個の環員が酸素、イオウ又は窒素ヘテロ原子であり、任意に部分的に不飽和であるか、又はベンゾ縮合しており、かつ１〜２個のオキソ又はチオキソ基で任意に置換されている、環当たり５−８個の環員を有する単環式飽和複素環系の基である、
請求項５の化合物又はそれらの薬学的に許容できる塩。
【請求項７】  Ｒ１が（１）−ＯＨ、−ＯＲ３、−ＮＲ３Ｒ４、アリールもしくはヘテロアリールのうちの１〜２個の基で置換されているＣ１−Ｃ４アルキル基；又は（２）５〜６個の環員を有する単環式へテロアリール基で任意に置換されているアリール基；又は（３）フェニル基で任意に置換されているヘテロアリール基であり；ここで、（１）、（２）及び（３）のフェニル、アリール及びヘテロアリール基はヒドロキシ、−ＯＲ３、−ＳＲ３、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ３、−ＮＲ３Ｒ４、アミノ、アセチルアミノ、メチルスルホニルアミノ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシカルボニルアミノ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシカルボニル、ハロ、Ｃ１−Ｃ６アルキルもしくは−ＣＦ３基のうちの１〜２個の基で任意に置換されており；但し、Ｒ１におけるフェニル、アリール及びヘテロアリール基の総数は０〜２であり；
各Ｒ３が独立にＣ１−Ｃ４アルキル、−ＣＦ３、アリール、ヘテロアリール、アリール−Ｃ１−Ｃ２アルキルもしくはヘテロアリール−Ｃ１−Ｃ２アルキル基であり、ここでアリール及びヘテロアリール基はヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ２アルコキシ、Ｃ１−Ｃ２アルキルチオール、アミノ、アセチルアミノ、メチルスルホニルアミノ、Ｃ１−Ｃ２アルキルスルホニル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシカルボニルアミノ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシカルボニル、ハロ、Ｃ１−Ｃ２アルキル、−ＣＦ３もしくは−ＯＣＦ３のうちの１〜２個の基で任意に置換され； 
ここで各Ｂが独立に
（１）結合；
（２）Ｃ１−Ｃ４アルキル基；
（３）アミノ、Ｃ１−Ｃ２アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１−Ｃ２アルキル）アミノ、Ｃ１−Ｃ２アルカノイルアミノ、（Ｃ１−Ｃ４アルコキシ）カルボニルアミノ、Ｃ１−Ｃ２アルキルスルホニルアミノ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ２アルコキシ、Ｃ１−Ｃ２アルキルチオ、ハロ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、−ＣＦ３もしくは−ＯＣＦ３基のうちの基で任意に置換されているアリールもしくはヘテロアリール基であり；
各Ａが独立に
（１）水素基；
（２）ハロ基；
（３）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ３０、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ３２Ｒ３１もしくは−Ｃ（ＮＲ３２）−ＮＲ３２Ｒ３１基；
（４）−ＯＲ３１基；
（５）−ＳＲ３１、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ３０もしくは−Ｓ（Ｏ）２−ＮＲ３２Ｒ３１基；又は
（６）−ＮＲ３２Ｒ３１、−ＮＲ３３−Ｃ（Ｏ）−Ｒ３１もしくは−ＮＲ３３−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ３０基であり；
各Ｒ３０が独立に
（１）（Ｃ１−Ｃ４アルコキシ）カルボニル、ヒドロキシもしくはＣ１−Ｃ４アルキルのうちの１〜２個の基で任意に置換されているヘテロ環式基；又は
（２）アミノ、Ｃ１−Ｃ２アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１−Ｃ２アルキル）アミノ、Ｃ１−Ｃ２アルカノイルアミノ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ２アルコキシ、ハロ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、−ＣＦ３もしくは−ＯＣＦ３基のうちの１〜２個の基で任意に置換されているヘテロアリール基であり；
各Ｒ３１が独立に水素基又は
（１）−ＣＦ３、又はヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ２アルコキシ、もしくはアリール−Ｃ１−Ｃ２アルコキシ、アリールもしくはヘテロアリール基のうちの１〜２個の基で任意に置換されているＣ１−Ｃ４アルキル基であって、ここでアリール及びヘテロアリール基はアミノ、Ｃ１−Ｃ２アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１−Ｃ２アルキル）アミノ、Ｃ１−Ｃ２アルカノイルアミノ、（Ｃ１−Ｃ４アルコキシ）カルボニルアミノ、Ｃ１−Ｃ５アルカノイル、（Ｃ１−Ｃ４アルコキシ）カルボニル、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ハロ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、−ＣＦ３もしくは−ＯＣＦ３基のうちの１〜２個の基で任意に置換されているＣ１−Ｃ４アルキル基；又は
（２）アミノ、Ｃ１−Ｃ２アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１−Ｃ２アルキル）アミノ、Ｃ１−Ｃ２アルカノイルアミノ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ２アルコキシ、ハロ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、−ＣＦ３もしくは−ＯＣＦ３基のうちの１〜２個の基で任意に置換されているアリールもしくはヘテロアリール基である、
請求項６の化合物又はそれらの薬学的に許容できる塩。
【請求項８】  Ｒ１がヒドロキシ、−ＯＲ３、−ＳＲ３、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ３、−ＮＲ３Ｒ４、アミノ、アセチルアミノ、メチルスルホニルアミノ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシカルボニルアミノ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシカルボニル、ハロ、Ｃ１−Ｃ６アルキルもしくは−ＣＦ３基のうちの１〜２個の基で任意に置換されているアリールもしくはヘテロアリールであり；但し、Ｒ１におけるアリール及びヘテロアリール基の総数は１〜２であり；
各Ｒ３が独立にＣ１−Ｃ４アルキル、−ＣＦ３、アリール、ヘテロアリール、アリールメチルもしくはヘテロアリールメチル基であり； 
各Ｂが独立に
（１）結合；
（２）Ｃ１−Ｃ４アルキル基；又は
（３）アリールもしくはヘテロアリール基であり；
各Ａが独立に
（１）水素基；
（２）ハロ基；又は
（３）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ３０もしくは−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ３２Ｒ３１基であり；
各Ｒ３０が独立にＣ１−Ｃ４アルキルで任意に置換されているヘテロ環式基であり； 
各Ｒ３１が独立に水素基又は
（１）−ＣＦ３、又はアリールもしくはヘテロアリール基のうちの１〜２個の基で任意に置換されているＣ１−Ｃ４アルキル基；又は
（２）アリールもしくはヘテロアリール基であり；並びに
各Ｒ３２が独立に水素もしくはメチル基である、
請求項７の化合物又はそれらの薬学的に許容できる塩。
【請求項９】  Ｒ１がヒドロキシ、−ＯＲ３、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ３、−ＮＲ３Ｒ４、アミノ、アセチルアミノ、メチルスルホニルアミノ、ハロ、Ｃ１−Ｃ４アルキルもしくは−ＣＦ３基のうちの１〜２個の基で任意に置換されているアリール基であり；但し、Ｒ１におけるアリール及びヘテロアリール基の総数は１〜２であり；
Ｒ５、Ｒ６、Ｒ９及びＲ１０が各々水素基であり；又はＣＲ５−ＣＲ６がＣ＝Ｃであり；並びに
ここで、ヘテロ環がピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、チアモルホリニル、４−ベンジル−ピペラジン−１−イル、ピリミジニル、テトラヒドロフリル、ピラゾリドニル、ピラゾリニル、ピリダジノニル、ピロリドニル、テトラヒドロチエニル又はそれらのスルホキシドもしくはスルホン誘導体、２，３−ジヒドロインドリル、テトラヒドロキノリニル、１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリニル、１，２，３，４−テトラヒドロ−１−オキソ−イソキノリニル、２，３−ジヒドロベンゾフリル、ベンゾピラニル、メチレンジオキシフェニル又はエチレンジオキシフェニルの基であり；アリールがフェニル、ビフェニル又はナフチル基であり；及びヘテロアリールがイミダゾリル、ピロリル、ピラゾリル、ピリジル、ピラジニル、トリアゾリル、フリル、チエニル、オキサゾリル、チアゾリル、インドリル、キノリニル、イソキノリニル、５，６，７，８−テトラヒドロキノリル、５，６，７，８−テトラヒドロイソキノリニル、キノキサリニル、ベンゾチアゾリル、β−カルボリニル、ベンゾフリル、ベンズイミダゾリル又はベンゾキサゾリルである、
請求項８の化合物又はそれらの薬学的に許容できる塩。
【請求項１０】  Ｒ１がヒドロキシ、−ＯＲ３、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ３、−ＮＲ３Ｒ４、アミノ、アセチルアミノ、メチルスルホニルアミノ、ハロ、Ｃ１−Ｃ４アルキルもしくは−ＣＦ３基のうちの１〜２個の基で任意に置換されているフェニルもしくはビフェニル基であり；但し、Ｒ１におけるアリール及びヘテロアリール基の総数は１〜２であり；
ここで各Ｒ３が独立にＣ１−Ｃ４アルキル、−ＣＦ３、フェニル、ヘテロアリール、フェニルメチルもしくはヘテロアリールメチル基であり；並びに
ヘテロ環がピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、チアモルホリニル、４−ベンジル−ピペラジン−１−イル又はピリミジニルの基であり；及びヘテロアリールがイミダゾリル、ピロリル、ピラゾリル、ピリジル、ピラジニル、インドリル、キノリニル、イソキノリニル、ベンゾチアゾリル、ベンゾフリル、ベンズイミダゾリル又はベンゾキサゾリルの基である、
請求項９の化合物又はそれらの薬学的に許容できる塩。
【請求項１１】  Ｒ１がヒドロキシ、−ＯＲ３、ハロ、メチルもしくは−ＣＦ３基のうちの１〜２個の基で任意に置換されているフェニルもしくはビフェニルであり；但し、Ｒ１におけるアリール及びヘテロアリール基の総数は１〜２であり；並びに
ここで各Ｒ３が独立にメチル、−ＣＦ３、フェニル、ヘテロアリール、フェニルメチル又はヘテロアリールメチル基である、
請求項１０の化合物又はそれらの薬学的に許容できる塩。
【請求項１２】  １−（４−メトキシ−ベンゼンスルホニル）−３−（２−アミノ−フェニルメタンスルホニルアミノ）−１Ｈ−アゼパン−２−カルボン酸；
１−（４−メトキシ−ベンゼンスルホニル）−３−（フェニルメタンスルホニルアミノ）−１Ｈ−アゼパン−２−カルボン酸；
１−（４−クロロフェニル−フェニルスルホニル）−３−（フェニルメタンスルホニルアミノ）−２，３，４，７−テトラヒドロ−１Ｈ−アゼピン−２−カルボン酸；
１−（４−メトキシ−ベンゼンスルホニル）−３−（２−ニトロフェニル−メタンスルホニルアミノ）−２，３，４，７−テトラヒドロ−１Ｈ−アゼピン−２−カルボン酸；
１−（４−メトキシ−ベンゼンスルホニル）−３−（フェニルアクロイルスルホニルアミノ）−２，３，４，７−テトラヒドロ−１Ｈ−アゼピン−２−カルボン酸；
３−（４−クロロベンジルオキシカルボニルアミノ）−１−（４−メトキシ−ベンゼンスルホニル）−２，３，４，７−テトラヒドロ−１Ｈ−アゼピン−２−カルボン酸；又は
３−（３，５−ジクロロベンジルオキシカルボニルアミノ）−１−（４−メトキシ−ベンゼンスルホニル）−２，３，４，７−テトラヒドロ−１Ｈ−アゼピン−２−カルボン酸、
である請求項１の化合物又はそれらの薬学的に許容できる塩。
【請求項１３】  請求項１ないし１２の化合物及び薬学的に許容できる担体を含む医薬組成物。
【請求項１４】  請求項１ないし１２の化合物を含む炎症を予防又は治療するための医薬組成物。
【請求項１５】  請求項１３の組成物を含む炎症を予防又は治療するための医薬組成物。
【請求項１６】  請求項１ないし１２の化合物を含む結合組織の変性を予防又は治療するための医薬組成物。
【請求項１７】  請求項１３の組成物を含む結合組織の変性を予防又は治療するための医薬組成物。
【請求項１８】  請求項１ないし１２の化合物を含む神経炎症性疾患又は血管形成依存性疾患の治療用医薬組成物。
【請求項１９】  請求項１３の組成物を含む神経炎症性疾患又は血管形成依存性疾患の治療用医薬組成物。
【請求項２０】  請求項１ないし１２の化合物を含む関節リウマチ、骨関節炎、骨減少症、歯周炎、歯肉炎、角膜潰瘍、表皮潰瘍、胃潰瘍、腫瘍転移、腫瘍侵襲、腫瘍成長、髄鞘変性、癌、乾癬、増殖性網膜症、血管新生緑内障、眼腫瘍、血管線維腫、血管腫、腎炎、肺炎又は再狭窄を治療するための医薬組成物。
【請求項２１】  請求項１３の組成物を含む関節リウマチ、骨関節炎、骨減少症、歯周炎、歯肉炎、角膜潰瘍、表皮潰瘍、胃潰瘍、腫瘍転移、腫瘍侵襲、腫瘍成長、髄鞘変性、癌、乾癬、増殖性網膜症、血管新生緑内障、眼腫瘍、血管線維腫、血管腫、腎炎、肺炎又は再狭窄を治療するための医薬組成物。
【請求項２２】  炎症の予防又は治療において用いるための組成物の調製への、請求項１ないし１２項の化合物の使用。
【請求項２３】  結合組織変性の予防又は治療において用いるための組成物の調製への、請求項１ないし１２の化合物の使用。
【請求項２４】  神経炎症性疾患又は血管形成依存性疾患の治療において用いるための組成物の調製への、請求項１ないし１２項の化合物の使用。
【請求項２５】  関節リウマチ、骨関節炎、骨減少症、歯周炎、歯肉炎、角膜潰瘍、表皮潰瘍、胃潰瘍、腫瘍転移、腫瘍侵襲、腫瘍成長、髄鞘変性、癌、乾癬、増殖性網膜症、血管新生緑内障、眼腫瘍、血管線維腫、血管腫、腎炎、肺炎又は再狭窄の治療において用いるための組成物の調製への、請求項１ないし１２の化合物の使用。