【手続補正書】
【提出日】平成17年5月25日(2005.5.25)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ
【化１】
2004533464.tif 000001
｛式中：
Ｒ（１）は、
【化２】
2004533464.tif 000002
［Ａは、−ＣnＨ2n−であり；
ｎ＝０、１、２、３、４または５であり；
Ｄは、結合または−Ｏ−であり；
Ｅは、−ＣmＨ2m−であり；
ｍ＝０、１、２、３、４または５であり；
Ｒ（８）は、水素、１、２、３または４個の炭素原子を有するアルキルまたはＣpＨ2p
−Ｒ（１４）であり；
ｐは、０、１、２、３、４または５であり；
Ｒ（１４）は、フェニル、ナフチルまたはヘテロアリールであって、
ここでフェニル、ナフチルおよびヘテロアリールは、未置換であるかまたは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ3、ＯＣＦ3、ＮＯ2、ＣＮ、ＣＯＯＭｅ、ＣＯＮＨ2、ＣＯＭｅ、ＮＨ2
、ＯＨ、１、２、３または４個の炭素原子を有するアルキル、１、２、３または４個の炭素原子を有するアルコキシ、ジメチルアミノ、スルファモイル、メチルスルホニルおよびメチルスルホニルアミノより成る群から選択される１、２または３個の置換基によって置換されており；
Ｒ（９）は、水素または１、２、３、４、５または６個の炭素原子を有するアルキルであり；
Ｒ（１０）は、水素、１、２、３または４個の炭素原子を有するアルキル、フェニル、ナフチルまたはヘテロアリールであって、
ここでフェニル、ナフチルおよびヘテロアリールは、未置換であるかまたは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ3、ＯＣＦ3、ＮＯ2、ＣＮ、ＣＯＯＭｅ、ＣＯＮＨ2、ＣＯＭｅ、ＮＨ2
、ＯＨ、１、２、３または４個の炭素原子を有するアルキル、１、２、３または４個の炭素原子を有するアルコキシ、ジメチルアミノ、スルファモイル、メチルスルホニルおよびメチルスルホニルアミノより成る群から選択される１、２または３個の置換基によって置換されており；
Ｒ（１１）は、３、４、５または６個の炭素原子を有するシクロアルキル、フェニル、ナフチル、チエニル、フリル、ピリジル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、インドリル、インダゾリル、キノリル、イソキノリル、フタラジニル、キノキサリニル、キナゾリニルまたはシンノリニルであって、
ここでフェニル、ナフチル、チエニル、フリル、ピリジル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、インドリル、インダゾリル、キノリル、イソキノリル、フタラジニル、キノキサリニル、キナゾリニルまたはシンノリニルは、未置換であるかまたは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ3、ＯＣＦ3、ＮＯ2、ＣＮ、ＣＯＭｅ、ＮＨ2、ＯＨ、１、２、３または４個の炭素原子を有するアルキル、１、２、３または４個の炭素原子を有するアルコキシ、ジメチルアミノ、スルファモイル、メチルスルホニルおよびメチルスルホニルアミノより成る群から選択される１、２または３個の置換基によって置換されており；
Ｒ（１２）は、１、２、３または４個の炭素原子を有するアルキル、１、２、３または４個の炭素原子を有するアルキニル、３、４、５または６個の炭素原子を有するシクロアルキル、フェニル、ナフチルまたはヘテロアリールであって、
ここでフェニル、ナフチルおよびヘテロアリールは、未置換であるかまたは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ3、ＯＣＦ3、ＮＯ2、ＣＮ、ＣＯＯＭｅ、ＣＯＮＨ2、ＣＯＭｅ、ＮＨ2
、ＯＨ、１、２、３または４個の炭素原子を有するアルキル、１、２、３または４個の炭素原子を有するアルコキシ、ジメチルアミノ、スルファモイル、メチルスルホニルおよびメチルスルホニルアミノより成る群から選択される１、２または３個の置換基によって置換されており；
Ｒ（１３）は、ＣpＨ2p−Ｒ（１４）であり；
ｐは、０、１、２、３、４または５であり；
Ｒ（１５）は、３、４、５、６、７または８個の炭素原子を有するシクロアルキルである］であり；
Ｒ（２）は、水素または１、２、３または４個の炭素原子を有するアルキルであり；
Ｒ（３）は、ヘテロアリールであって、
ここでヘテロアリールは、未置換であるかまたは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ3、ＯＣ
Ｆ3、ＮＯ2、ＣＮ、ＣＯＯＭｅ、ＣＯＮＨ2、ＣＯＭｅ、ＮＨ2、ＯＨ、１、２、３または４個の炭素原子を有するアルキル、１、２、３または４個の炭素原子を有するアルコキシ、ジメチルアミノ、スルファモイル、メチルスルホニルおよびメチルスルホニルアミノより成る群から選択される１、２または３個の置換基によって置換されており；
Ｒ（４）、Ｒ（５）、Ｒ（６）およびＲ（７）は、相互に独立して水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂ
ｒ、Ｉ、ＣＦ3、ＯＣＦ3、ＮＯ2、ＣＮ、ＣＯＯＭｅ、ＣＯＮＨ2、ＣＯＭｅ、ＮＨ2、Ｏ
Ｈ、１、２、３または４個の炭素原子を有するアルキル、１、２、３または４個の炭素原子を有するアルコキシ、ジメチルアミノ、スルファモイル、メチルスルホニルおよびメチルスルホニルアミノである｝
の化合物およびその薬学的に受容できる塩。
【請求項２】
Ｒ（１）が
【化３】
2004533464.tif 000003
［Ａは、−ＣnＨ2n−であり；
ｎは、０、１、２または３であり；
Ｅは、−ＣmＨ2m−であり；
ｍは、０、１、２または３であり；
Ｒ（８）は、水素、１、２または３個の炭素原子を有するアルキルまたはＣpＨ2p−Ｒ
（１４）であり；
ｐは、０、１、２または３であり；
Ｒ（１４）は、フェニル、ナフチルまたはヘテロアリールであって、
ここでフェニル、ナフチルおよびヘテロアリールは、未置換であるかまたは、Ｆ、Ｃｌ、ＣＦ3、ＯＣＦ3、ＣＮ、ＣＯＯＭｅ、ＣＯＮＨ2、ＣＯＭｅ、ＮＨ2、ＯＨ、１、２、３または４個の炭素原子を有するアルキル、１、２、３または４個の炭素原子を有するアルコキシ、ジメチルアミノ、スルファモイル、メチルスルホニルおよびメチルスルホニルアミノより成る群から選択される１、２または３個の置換基によって置換されており；
Ｒ（９）は、水素または１、２、３または４個の炭素原子を有するアルキルであり；
Ｒ（１０）は、水素、１、２または３個の炭素原子を有するアルキル、フェニル、ナフチルまたはヘテロアリールであって、
ここでフェニル、ナフチルおよびヘテロアリールは、未置換であるかまたは、Ｆ、Ｃｌ、ＣＦ3、ＯＣＦ3、ＣＮ、ＣＯＯＭｅ、ＣＯＮＨ2、ＣＯＭｅ、ＮＨ2、ＯＨ、１、２、３または４個の炭素原子を有するアルキル、１、２、３または４個の炭素原子を有するアルコキシ、ジメチルアミノ、スルファモイル、メチルスルホニルおよびメチルスルホニルアミノより成る群から選択される１、２または３個の置換基によって置換されており；
Ｒ（１１）は、フェニル、ナフチル、チエニル、フリル、ピリジル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、インドリル、インダゾリル、キノリル、イソキノリル、フタラジニル、キノキサリニル、キナゾリニルまたはシンノリニルであって、
ここでフェニル、ナフチル、チエニル、フリル、ピリジル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、インドリル、インダゾリル、キノリル、イソキノリル、フタラジニル、キノキサリニル、キナゾリニルまたはシンノリニルは、未置換であるかまたは、Ｆ、Ｃｌ、ＣＦ3、ＯＣＦ3、ＣＮ、ＣＯＭｅ、ＮＨ2、ＯＨ、１、２、３または４個の炭素原子を有するアルキル、１、２、３または４個の炭素原子を有するアルコキシ、ジメチルアミノ、スルファモイル、メチルスルホニルおよびメチルスルホニルアミノより成る群から選択される１、２または３個の置換基によって置換されている］であり；
Ｒ（２）が水素または１、２または３個の炭素原子を有するアルキルであり；
Ｒ（３）がヘテロアリールであって、
ここでヘテロアリールは、未置換であるかまたは、Ｆ、Ｃｌ、ＣＦ3、ＯＣＦ3、ＣＮ、ＣＯＯＭｅ、ＣＯＮＨ2、ＣＯＭｅ、ＮＨ2、ＯＨ、１、２、３または４個の炭素原子を有するアルキル、１、２、３または４個の炭素原子を有するアルコキシ、ジメチルアミノ、スルファモイル、メチルスルホニルおよびメチルスルホニルアミノより成る群から選択される１、２または３個の置換基によって置換されており；
Ｒ（４）、Ｒ（５）、Ｒ（６）およびＲ（７）が相互に独立して水素、Ｆ、Ｃｌ、ＣＦ3、ＯＣＦ3、ＣＮ、ＣＯＭｅ、ＯＨ、１、２、３または４個の炭素原子を有するアルキル、メトキシ、エトキシ、ジメチルアミノ、スルファモイル、メチルスルホニルおよびメチルスルホニルアミノである、請求項１に記載の式Ｉの化合物およびその薬学的に受容できる塩。
【請求項３】
Ｒ（１）が
【化４】
2004533464.tif 000004
［Ａは、−ＣnＨ2n−であり；
ｎは、０または１であり；
Ｅは、−ＣmＨ2m−であり；
ｍは、０または１であり；
Ｒ（８）は、水素、１、２または３個の炭素原子を有するアルキルまたはＣpＨ2p−Ｒ
（１４）であり；
ｐは、０または１であり；
Ｒ（１４）は、フェニル、ナフチルまたはヘテロアリールであって、
ここでフェニル、ナフチルおよびヘテロアリールは、未置換であるかまたは、Ｆ、Ｃｌ、ＣＦ3、ＯＣＦ3、ＣＮ、ＣＯＭｅ、１、２、３または４個の炭素原子を有するアルキル、メトキシ、エトキシ、ジメチルアミノ、スルファモイル、メチルスルホニルおよびメチルスルホニルアミノより成る群から選択される１または２個の置換基によって置換されており；
Ｒ（９）は、水素、メチルまたはエチルであり；
Ｒ（１０）は、水素、１、２または３個の炭素原子を有するアルキル、フェニル、ナフチルまたはヘテロアリールであって、
ここでフェニル、ナフチルおよびヘテロアリールは、未置換であるかまたは、Ｆ、Ｃｌ、ＣＦ3、ＯＣＦ3、ＣＮ、ＣＯＭｅ、１、２、３または４個の炭素原子を有するアルキル、メトキシ、エトキシ、ジメチルアミノ、スルファモイル、メチルスルホニルおよびメチルスルホニルアミノより成る群から選択される１または２個の置換基によって置換されており；
Ｒ（１１）は、フェニル、ナフチル、ピリジル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、インドリル、インダゾリル、キノリル、イソキノリル、フタラジニル、キノキサリニル、キナゾリニルまたはシンノリニルであって、
ここでフェニル、ナフチル、ピリジル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、インドリル、インダゾリル、キノリル、イソキノリル、フタラジニル、キノキサリニル、キナゾリニルまたはシンノリニルは、未置換であるかまたは、Ｆ、Ｃｌ、ＣＦ3、ＯＣＦ3、ＣＮ、ＣＯＭｅ、１、２、３または４個の炭素原子を有するアルキル、メトキシ、エトキシ、ジメチルアミノ、スルファモイル、メチルスルホニルおよびメチルスルホニルアミノより成る群から選択される１または２個の置換基によって置換されている］であり；
Ｒ（２）が水素、メチルまたはエチルであり；
Ｒ（３）がヘテロアリールであって、
ここでヘテロアリールは、未置換であるかまたは、Ｆ、Ｃｌ、ＣＦ3、ＯＣＦ3、ＣＮ、ＣＯＭｅ、１、２、３または４個の炭素原子を有するアルキル、メトキシ、エトキシ、ジメチルアミノ、スルファモイル、メチルスルホニルおよびメチルスルホニルアミノより成る群から選択される１または２個の置換基によって置換されており；
Ｒ（４）、Ｒ（５）、Ｒ（６）およびＲ（７）が相互に独立して水素、Ｆ、Ｃｌ、ＣＦ3、ＯＣＦ3、ＣＮ、ＣＯＭｅ、ＯＨ、１、２、３または４個の炭素原子を有するアルキル
、メトキシ、エトキシ、ジメチルアミノ、スルファモイル、メチルスルホニルおよびメチルスルホニルアミノである、請求項１または２に記載の式Ｉの化合物およびその薬学的に受容できる塩。
【請求項４】
Ｒ（１）が
【化５】
2004533464.tif 000005
［Ａは、−ＣnＨ2n−であり；
ｎは、０または１であり；
Ｅは、−ＣmＨ2m−であり；
ｍは、０または１であり；
Ｒ（８）は、水素、１、２または３個の炭素原子を有するアルキルまたはＣpＨ2p−Ｒ
（１４）であり；
ｐは、０または１であり；
Ｒ（１４）は、フェニル、ナフチルまたはヘテロアリールであって、
ここでフェニル、ナフチルおよびヘテロアリールは、未置換であるかまたは、Ｆ、Ｃｌ、ＣＦ3、ＯＣＦ3、ＣＮ、ＣＯＭｅ、メチル、メトキシ、ジメチルアミノ、スルファモイルまたはメチルスルホニルより成る群から選択される１または２個の置換基によって置換されており；
Ｒ（９）は、水素、メチルまたはエチルであり；
Ｒ（１０）は、水素、１、２または３個の炭素原子を有するアルキル、フェニル、ナフチルまたはヘテロアリールであって、
ここでフェニル、ナフチルおよびヘテロアリールは、未置換であるかまたは、Ｆ、Ｃｌ、ＣＦ3、ＯＣＦ3、ＣＮ、ＣＯＭｅ、メチル、メトキシ、エトキシ、ジメチルアミノ、スルファモイルまたはメチルスルホニルより成る群から選択される１または２個の置換基によって置換されており；
Ｒ（１１）は、フェニル、ナフチル、ピリジル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、インドリル、インダゾリル、キノリル、イソキノリル、フタラジニル、キノキサリニル、キナゾリニルまたはシンノリニルであって、
ここでフェニル、ナフチル、ピリジル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、インドリル、インダゾリル、キノリル、イソキノリル、フタラジニル、キノキサリニル、キナゾリニルまたはシンノリニルは、未置換であるかまたは、Ｆ、Ｃｌ、ＣＦ3、ＯＣＦ3、ＣＮ、ＣＯＭｅ、メチル、メトキシ、エトキシ、ジメチルアミノ、スルファモイルまたはメチルスルホニルより成る群から選択される１または２個の置換基によって置換されている］であり；
Ｒ（２）が水素であり；
Ｒ（３）がヘテロアリールであって、
ここでヘテロアリールは、未置換であるかまたは、Ｆ、Ｃｌ、ＣＦ3、ＯＣＦ3、ＣＮ、ＣＯＭｅ、メチル、メトキシ、エトキシ、ジメチルアミノ、スルファモイルまたはメチルスルホニルより成る群から選択される１または２個の置換基によって置換されており；
Ｒ（４）が水素、Ｆ、Ｃｌ、ＣＦ3、メチルまたはメトキシであり；
Ｒ（５）が水素、Ｆ、Ｃｌ、ＣＦ3、メチル、メトキシ、ＣＯＭｅ、ＯＣＦ3、ＣＮまたはＯＨであり；
Ｒ（６）が水素、Ｆ、Ｃｌ、ＣＦ3、メチルまたはメトキシであり；
Ｒ（７）が水素、Ｆ、Ｃｌ、ＣＦ3、メチル、エチル、メトキシまたはＯＨである、請
求項１〜３のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物およびその薬学的に受容できる塩。
【請求項５】
Ｒ（１）が
【化６】
2004533464.tif 000006
［Ａは、−ＣnＨ2n−であり；
ｎは、０、１、２または３であり；
Ｄは、結合または−Ｏ−であり；
Ｅは、−ＣmＨ2m−であり；
ｍは、０、１、２または３であり；
Ｒ（８）は、水素、１、２または３個の炭素原子を有するアルキルまたはＣpＨ2p−Ｒ
（１４）であり；
ｐは、０、１、２または３であり；
Ｒ（１４）は、フェニル、ナフチルまたはヘテロアリールであって、
ここでフェニル、ナフチルおよびヘテロアリールは、未置換であるかまたは、Ｆ、Ｃｌ、ＣＦ3、ＯＣＦ3、ＣＮ、ＣＯＯＭｅ、ＣＯＮＨ2、ＣＯＭｅ、ＮＨ2、ＯＨ、１、２、３または４個の炭素原子を有するアルキル、１、２、３または４個の炭素原子を有するアルコキシ、ジメチルアミノ、スルファモイル、メチルスルホニルおよびメチルスルホニルアミノより成る群から選択される１、２または３個の置換基によって置換されており；
Ｒ（９）は、水素または１、２、３または４個の炭素原子を有するアルキルであり；
Ｒ（１１）は、フェニル、ナフチル、ピリジル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、インドリル、インダゾリル、キノリル、イソキノリル、フタラジニル、キノキサリニル、キナゾリニルまたはシンノリニルであって、
ここでフェニル、ナフチル、ピリジル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、インドリル、インダゾリル、キノリル、イソキノリル、フタラジニル、キノキサリニル、キナゾリニルまたはシンノリニルは、未置換であるかまたは、Ｆ、Ｃｌ、ＣＦ3、ＯＣＦ3、ＣＮ、ＣＯＭｅ、ＮＨ2、ＯＨ、１、２、３または４個の炭素原子を有するアルキル、１
、２、３または４個の炭素原子を有するアルコキシ、ジメチルアミノ、スルファモイル、メチルスルホニルおよびメチルスルホニルアミノより成る群から選択される１、２または３個の置換基によって置換されており；
Ｒ（１２）は、１、２または３個の炭素原子を有するアルキル、１、２または３個の炭素原子を有するアルキニル、３、４、５または６個の炭素原子を有するシクロアルキル、フェニル、ナフチルまたはヘテロアリールであって、
ここでフェニル、ナフチルおよびヘテロアリールは、未置換であるかまたは、Ｆ、Ｃｌ、ＣＦ3、ＯＣＦ3、ＣＮ、ＣＯＯＭｅ、ＣＯＮＨ2、ＣＯＭｅ、ＮＨ2、ＯＨ、１、２、３または４個の炭素原子を有するアルキル、１、２、３または４個の炭素原子を有するアルコキシ、ジメチルアミノ、スルファモイル、メチルスルホニルおよびメチルスルホニルアミノより成る群から選択される１、２または３個の置換基によって置換されている］であり；
Ｒ（２）が水素または１、２または３個の炭素原子を有するアルキルであり；
Ｒ（３）がヘテロアリールであって、
ここでヘテロアリールは、未置換であるかまたは、Ｆ、Ｃｌ、ＣＦ3、ＯＣＦ3、ＣＮ、ＣＯＯＭｅ、ＣＯＮＨ2、ＣＯＭｅ、ＮＨ2、ＯＨ、１、２、３または４個の炭素原子を有するアルキル、１、２、３または４個の炭素原子を有するアルコキシ、ジメチルアミノ、スルファモイル、メチルスルホニルおよびメチルスルホニルアミノより成る群から選択される１、２または３個の置換基によって置換されており；
Ｒ（４）、Ｒ（５）、Ｒ（６）およびＲ（７）が相互に独立して水素、Ｆ、Ｃｌ、ＣＦ3、ＯＣＦ3、ＣＮ、ＣＯＭｅ、ＯＨ、１、２、３または４個の炭素原子を有するアルキル、メトキシ、エトキシ、ジメチルアミノ、スルファモイル、メチルスルホニルおよびメチルスルホニルアミノである、請求項１に記載の式Ｉの化合物およびその薬理学的に受容できる塩。
【請求項６】
Ｒ（１）が
【化７】
2004533464.tif 000007
［Ａは、−ＣnＨ2n−であり；
ｎは、０または１であり；
Ｄは、結合または−Ｏ−であり；
Ｅは、−ＣmＨ2m−であり；
ｍは、０または１であり；
Ｒ（８）は、水素、１、２または３個の炭素原子を有するアルキルまたはＣpＨ2p−Ｒ
（１４）であり；
ｐは、０または１であり；
Ｒ（１４）は、フェニル、ナフチルまたはヘテロアリールであって、
ここでフェニル、ナフチルおよびヘテロアリールは、未置換であるかまたは、Ｆ、Ｃｌ、ＣＦ3、ＯＣＦ3、ＣＮ、ＣＯＭｅ、１、２、３または４個の炭素原子を有するアルキル、メトキシ、エトキシ、ジメチルアミノ、スルファモイル、メチルスルホニルおよびメチルスルホニルアミノより成る群から選択される１または２個の置換基によって置換されており；
Ｒ（９）は、水素、メチルまたはエチルであり；
Ｒ（１１）は、フェニル、ナフチル、ピリジル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、インドリル、インダゾリル、キノリル、イソキノリル、フタラジニル、キノキサリニル、キナゾリニルまたはシンノリニルであって、
ここでフェニル、ナフチル、ピリジル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、インドリル、インダゾリル、キノリル、イソキノリル、フタラジニル、キノキサリニル、キナゾリニルまたはシンノリニルは、未置換であるかまたは、Ｆ、Ｃｌ、ＣＦ3、ＯＣＦ3、ＣＮ、ＣＯＭｅ、１、２、３または４個の炭素原子を有するアルキル、メトキシ、エトキシ、ジメチルアミノ、スルファモイル、メチルスルホニルおよびメチルスルホニルアミノより成る群から選択される１または２個の置換基によって置換されており；
Ｒ（１２）は、１、２または３個の炭素原子を有するアルキル、エチニル、シクロプロピル、フェニル、ナフチルまたはヘテロアリールであって、
ここでフェニル、ナフチルおよびヘテロアリールは、未置換であるかまたは、Ｆ、Ｃｌ、ＣＦ3、ＯＣＦ3、ＣＮ、ＣＯＭｅ、１、２、３または４個の炭素原子を有するアルキル、メトキシ、エトキシ、ジメチルアミノ、スルファモイル、メチルスルホニルおよびメチルスルホニルアミノより成る群から選択される１または２個の置換基によって置換されている］であり；
Ｒ（２）が水素、メチルまたはエチルであり；
Ｒ（３）がヘテロアリールであって、
ここでヘテロアリールは、未置換であるかまたは、Ｆ、Ｃｌ、ＣＦ3、ＯＣＦ3、ＣＮ、ＣＯＭｅ、１、２、３または４個の炭素原子を有するアルキル、メトキシ、エトキシ、ジメチルアミノ、スルファモイル、メチルスルホニルおよびメチルスルホニルアミノより成る群から選択される１または２個の置換基によって置換されており；
Ｒ（４）、Ｒ（５）、Ｒ（６）およびＲ（７）が相互に独立して水素、Ｆ、Ｃｌ、ＣＦ3、ＯＣＦ3、ＣＮ、ＣＯＭｅ、ＯＨ、１、２、３または４個の炭素原子を有するアルキル、メトキシ、エトキシ、ジメチルアミノ、スルファモイル、メチルスルホニルおよびメチルスルホニルアミノである、請求項１または５に記載の式Ｉの化合物およびその薬理学的
に受容できる塩。
【請求項７】
Ｒ（１）が
【化８】
2004533464.tif 000008
［Ａは、−ＣnＨ2n−であり；
ｎは、０または１であり；
Ｄは、結合または−Ｏ−であり；
Ｅは、−ＣmＨ2m−であり；
ｍは、０または１であり；
Ｒ（８）は、水素、１、２または３個の炭素原子を有するアルキルまたはＣpＨ2p−Ｒ
（１４）であり；
ｐは、０または１であり；
Ｒ（１４）は、フェニル、ナフチルまたはヘテロアリールであって、
ここでフェニル、ナフチルおよびヘテロアリールは、未置換であるかまたは、Ｆ、Ｃｌ、ＣＦ3、ＯＣＦ3、ＣＮ、ＣＯＭｅ、メチル、メトキシ、エトキシ、ジメチルアミノ、スルファモイル、メチルスルホニルおよびメチルスルホニルアミノより成る群から選択される１または２個の置換基によって置換されており；
Ｒ（９）は、水素、エチルまたはメチルであり；
Ｒ（１１）は、フェニル、ナフチル、ピリジル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、インドリル、インダゾリル、キノリル、イソキノリル、フタラジニル、キノキサリニル、キナゾリニルまたはシンノリニルであって、
ここでフェニル、ナフチル、ピリジル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、インドリル、インダゾリル、キノリル、イソキノリル、フタラジニル、キノキサリニル、キナゾリニルまたはシンノリニルは、未置換であるかまたは、Ｆ、Ｃｌ、ＣＦ3、ＯＣＦ3、ＣＮ、ＣＯＭｅ、メトキシ、エトキシ、ジメチルアミノ、スルファモイルおよびメチルスルホニルより成る群から選択される１または２個の置換基によって置換されており；
Ｒ（１２）は、１、２または３個の炭素原子を有するアルキル、エチニル、シクロプロピル、フェニル、ナフチルまたはヘテロアリールであって、
ここでフェニル、ナフチルおよびヘテロアリールは、未置換であるかまたは、Ｆ、Ｃｌ、ＣＦ3、ＯＣＦ3、ＣＮ、ＣＯＭｅ、エトキシ、ジメチルアミノ、スルファモイル、メチルスルホニルおよびメチルスルホニルアミノより成る群から選択される１または２個の置換基によって置換されている］であり；
Ｒ（２）が水素であり；
Ｒ（３）がヘテロアリールであって、
ここでヘテロアリールは、未置換であるかまたは、Ｆ、Ｃｌ、ＣＦ3、ＯＣＦ3、ＣＮ、ＣＯＭｅ、メチル、メトキシ、エトキシ、ジメチルアミノ、スルファモイルおよびメチルスルホニルより成る群から選択される１または２個の置換基によって置換されており；
Ｒ（４）が水素、Ｆ、Ｃｌ、ＣＦ3、メチルまたはメトキシであり；
Ｒ（５）が水素、Ｆ、Ｃｌ、ＣＦ3、メチル、メトキシ、ＣＯＭｅ、ＯＣＦ3、ＣＮまたはＯＨであり；
Ｒ（６）が水素、Ｆ、Ｃｌ、ＣＦ3、メチルまたはメトキシであり；
Ｒ（７）が水素、Ｆ、Ｃｌ、ＣＦ3、メチル、メトキシまたはＯＨである、請求項１、
５または６のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物およびその薬理学的に受容できる塩。
【請求項８】
Ｒ（１）が
【化９】
2004533464.tif 000009
［式中：Ａは、−ＣnＨ2n−であり、
ｎ＝０、１、２または３であり；
Ｄは、結合または−Ｏ−であり；
Ｅは、−ＣmＨ2m−であり、
ｍは、０、１、２または３であり；
Ｒ（９）は、水素または１、２、３または４個の炭素原子を有するアルキルであり；
Ｒ（１０）は、水素、１、２または３個の炭素原子を有するアルキル、フェニル、ナフチルまたはヘテロアリールであって、
ここでフェニル、ナフチルおよびヘテロアリールは、未置換であるかまたは、Ｆ、Ｃｌ、ＣＦ3、ＯＣＦ3、ＣＮ、ＣＯＯＭｅ、ＣＯＮＨ2、ＣＯＭｅ、ＮＨ2、ＯＨ、１、２、３または４個の炭素原子を有するアルキル、１、２、３または４個の炭素原子を有するアルコキシ、ジメチルアミノ、スルファモイル、メチルスルホニルおよびメチルスルホニルアミノより成る群から選択される１、２または３個の置換基によって置換されており；
Ｒ（１１）は、フェニル、ナフチル、チエニル、フラニル、ピリジル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、インドリル、インダゾリル、キノリル、イソキノリル、フタラジニル、キノキサリニル、キナゾリニルまたはシンノリニルであって、
ここでフェニル、ナフチル、チエニル、フラニル、ピリジル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、インドリル、インダゾリル、キノリル、イソキノリル、フタラジニル、キノキサリニル、キナゾリニルまたはシンノリニルは、未置換であるかまたは、Ｆ、Ｃｌ、ＣＦ3、ＯＣＦ3、ＣＮ、ＣＯＭｅ、ＮＨ2、ＯＨ、１、２、３または４個の炭素原子を有するアルキル、１、２、３または４個の炭素原子を有するアルコキシ、ジメチルアミノ、スルファモイル、メチルスルホニルおよびメチルスルホニルアミノより成る群から選択される１、２または３個の置換基によって置換されており；
Ｒ（１３）は、ＣpＨ2p−Ｒ（１４）であり；
ｐは、０、１、２または３であり；
Ｒ（１４）は、フェニル、ナフチルまたはヘテロアリールであって、
ここでフェニル、ナフチルおよびヘテロアリールは、未置換であるかまたは、Ｆ、Ｃｌ、ＣＦ3、ＯＣＦ3、ＣＮ、ＣＯＯＭｅ、ＣＯＮＨ2、ＣＯＭｅ、ＮＨ2、ＯＨ、１、２、３または４個の炭素原子を有するアルキル、１、２、３または４個の炭素原子を有するアルコキシ、ジメチルアミノ、スルファモイル、メチルスルホニルおよびメチルスルホニルアミノより成る群から選択される１、２または３個の置換基によって置換されている］であり；
Ｒ（２）が水素または１、２または３個の炭素原子を有するアルキルであり；
Ｒ（３）がヘテロアリールであって、
ここでヘテロアリールは、未置換であるかまたは、Ｆ、Ｃｌ、ＣＦ3、ＯＣＦ3、ＣＮ、ＣＯＯＭｅ、ＣＯＮＨ2、ＣＯＭｅ、ＮＨ2、ＯＨ、１、２、３または４個の炭素原子を有するアルキル、１、２、３または４個の炭素原子を有するアルコキシ、ジメチルアミノ、スルファモイル、メチルスルホニルおよびメチルスルホニルアミノより成る群から選択される１、２または３個の置換基によって置換されており；
Ｒ（４）、Ｒ（５）、Ｒ（６）およびＲ（７）が相互に独立して水素、Ｆ、Ｃｌ、ＣＦ3、ＯＣＦ3、ＣＮ、ＣＯＭｅ、ＯＨ、１、２、３または４個の炭素原子を有するアルキル、メトキシ、エトキシ、ジメチルアミノ、スルファモイル、メチルスルホニルおよびメチルスルホニルアミノである、請求項１に記載の式Ｉの化合物およびその薬学的に受容できる塩。
【請求項９】
Ｒ（１）が
【化１０】
2004533464.tif 000010
［Ａは、−ＣnＨ2n−であり；
ｎは、０または１であり；
Ｄは、結合または−Ｏ−であり；
Ｅは、−ＣmＨ2m−であり、
ｍは、０または１であり；
Ｒ（９）は、水素、メチルまたはエチルであり；
Ｒ（１０）は、水素、１、２または３個の炭素原子を有するアルキル、フェニル、ナフチルまたはヘテロアリールであって、
ここでフェニル、ナフチルおよびヘテロアリールは、未置換であるかまたは、Ｆ、Ｃｌ、ＣＦ3、ＯＣＦ3、ＣＮ、ＣＯＭｅ、１、２、３または４個の炭素原子を有するアルキル、ＮＨ2、ＯＨ、メトキシ、エトキシ、ジメチルアミノ、スルファモイル、メチルスルホニルおよびメチルスルホニルアミノより成る群から選択される１または２個の置換基によって置換されており；
Ｒ（１１）は、フェニル、ナフチル、ピリジル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、インドリル、インダゾリル、キノリル、イソキノリル、フタラジニル、キノキサリニル、キナゾリニルまたはシンノリニルであって、
ここでフェニル、ナフチル、ピリジル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、インドリル、インダゾリル、キノリル、イソキノリル、フタラジニル、キノキサリニル、キナゾリニルまたはシンノリニルは、未置換であるかまたは、Ｆ、Ｃｌ、ＣＦ3、ＯＣＦ3、ＣＮ、ＣＯＭｅ、１、２、３または４個の炭素原子を有するアルキル、メトキシ、エトキシ、ジメチルアミノ、スルファモイル、メチルスルホニルおよびメチルスルホニルアミノより成る群から選択される１または２個の置換基によって置換されており；
Ｒ（１３）は、ＣpＨ2p−Ｒ（１４）であり；
ｐは、０または１であり；
Ｒ（１４）は、フェニル、ナフチルまたはヘテロアリールであって、
ここでフェニル、ナフチルおよびヘテロアリールは、未置換であるかまたは、Ｆ、Ｃｌ、ＣＦ3、ＯＣＦ3、ＣＮ、ＣＯＭｅ、１、２、３または４個の炭素原子を有するアルキル、メトキシ、エトキシ、ジメチルアミノ、スルファモイル、メチルスルホニルおよびメチルスルホニルアミノより成る群から選択される１または２個の置換基によって置換されている］であり；
Ｒ（２）が水素、メチルまたはエチルであり；
Ｒ（３）がヘテロアリールであって、
ここでヘテロアリールは、未置換であるかまたは、Ｆ、Ｃｌ、ＣＦ3、ＯＣＦ3、ＣＮ、ＣＯＭｅ、１、２、３または４個の炭素原子を有するアルキル、メトキシ、エトキシ、ジメチルアミノ、スルファモイル、メチルスルホニルおよびメチルスルホニルアミノより成る群から選択される１または２個の置換基によって置換されており；
Ｒ（４）、Ｒ（５）、Ｒ（６）およびＲ（７）が相互に独立して水素、Ｆ、Ｃｌ、ＣＦ3、ＯＣＦ3、ＣＮ、ＣＯＭｅ、ＯＨ、１、２、３または４個の炭素原子を有するアルキル、メトキシ、エトキシ、ジメチルアミノ、スルファモイル、メチルスルホニルおよびメチルスルホニルアミノである、請求項１または８に記載の式Ｉの化合物およびその薬学的に受容できる塩。
【請求項１０】
Ｒ（１）が
【化１１】
2004533464.tif 000011
［Ａは、−ＣnＨ2n−であり；
ｎは、０または１であり；
Ｄは、結合または−Ｏ−であり；
Ｅは、−ＣmＨ2m−であり、
ｍは、０または１であり；
Ｒ（９）は、水素、メチルまたはエチルであり；
Ｒ（１０）は、水素、１、２または３個の炭素原子を有するアルキル、フェニル、ナフチルまたはヘテロアリールであって、
ここでフェニル、ナフチルおよびヘテロアリールは、未置換であるかまたは、Ｆ、Ｃｌ、ＣＦ3、ＯＣＦ3、ＣＮ、ＣＯＭｅ、メチル、メトキシ、エトキシ、ジメチルアミノ、スルファモイル、メチルスルホニルおよびメチルスルホニルアミノより成る群から選択される１または２個の置換基によって置換されており；
Ｒ（１１）は、フェニル、ナフチル、ピリジル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、インドリル、インダゾリル、キノリル、イソキノリル、フタラジニル、キノキサリニル、キナゾリニルまたはシンノリニルであって、
ここでフェニル、ナフチル、ピリジル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、インドリル、インダゾリル、キノリル、イソキノリル、フタラジニル、キノキサリニル、キナゾリニルまたはシンノリニルは、未置換であるかまたは、Ｆ、Ｃｌ、ＣＦ3、ＯＣＦ3、ＣＮ、ＣＯＭｅ、メチル、メトキシ、エトキシ、ジメチルアミノ、スルファモイルおよびメチルスルホニルより成る群から選択される１または２個の置換基によって置換されており；
Ｒ（１３）は、ＣpＨ2p−Ｒ（１４）であり；
ｐは、０または１であり；
Ｒ（１４）は、フェニル、ナフチルまたはヘテロアリールであって、
ここでフェニル、ナフチルおよびヘテロアリールは、未置換であるかまたは、Ｆ、Ｃｌ、ＣＦ3、ＯＣＦ3、ＣＮ、ＣＯＭｅ、メトキシ、エトキシ、ジメチルアミノ、スルファモイルおよびメチルスルホニルより成る群から選択される１または２個の置換基によって置換されている］であり；
Ｒ（２）が水素であり；
Ｒ（３）がヘテロアリールであって、
ここでヘテロアリールは、未置換であるかまたは、Ｆ、Ｃｌ、ＣＦ3、ＯＣＦ3、ＣＮ、ＣＯＭｅ、メトキシ、エトキシ、ジメチルアミノ、スルファモイルおよびメチルスルホニルより成る群から選択される１、２または３個の置換基によって置換されており；
Ｒ（４）が水素、Ｆ、Ｃｌ、ＣＦ3、メチルまたはメトキシであり；
Ｒ（５）が水素、Ｆ、Ｃｌ、ＣＦ3、メチル、メトキシ、ＣＯＭｅ、ＯＣＦ3、ＣＮまたはＯＨであり；
Ｒ（６）が水素、Ｆ、Ｃｌ、ＣＦ3、メチル、メトキシまたはＯＨであり；
Ｒ（７）が水素、Ｆ、Ｃｌ、ＣＦ3、メチル、エチル、メトキシまたはＯＨである、請
求項１、８または９のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物およびその薬学的に受容できる塩。
【請求項１１】
Ｒ（１）が
【化１２】
2004533464.tif 000012
［Ａは、−ＣnＨ2n−であり；
ｎ＝０、１、２または３であり；
Ｒ（８）は、水素、１、２または３個の炭素原子を有するアルキルまたはＣpＨ2p−Ｒ
（１４）であり；
ｐは、０、１、２、または３であり；
Ｒ（１４）は、フェニル、ナフチルまたはヘテロアリールであって、
ここでフェニル、ナフチルおよびヘテロアリールは、未置換であるかまたは、Ｆ、Ｃｌ、ＣＦ3、ＯＣＦ3、ＣＮ、ＣＯＯＭｅ、ＣＯＮＨ2、ＣＯＭｅ、ＮＨ2、ＯＨ、１、２、３または４個の炭素原子を有するアルキル、１、２、３または４個の炭素原子を有するアルコキシ、ジメチルアミノ、スルファモイル、メチルスルホニルおよびメチルスルホニルアミノより成る群から選択される１、２または３個の置換基によって置換されており；
Ｒ（１５）が３、４、５、６または７個の炭素原子を有するシクロアルキルである］であり；
Ｒ（２）が水素または１、２または３個の炭素原子を有するアルキルであり；
Ｒ（３）がヘテロアリールであって、
ここでヘテロアリールは、未置換であるかまたは、Ｆ、Ｃｌ、ＣＦ3、ＯＣＦ3、ＣＮ、ＣＯＯＭｅ、ＣＯＮＨ2、ＣＯＭｅ、ＮＨ2、ＯＨ、１、２、３または４個の炭素原子を有するアルキル、１、２、３または４個の炭素原子を有するアルコキシ、ジメチルアミノ、スルファモイル、メチルスルホニルおよびメチルスルホニルアミノより成る群から選択される１、２または３個の置換基によって置換されており；
Ｒ（４）、Ｒ（５）、Ｒ（６）およびＲ（７）が相互に独立して水素、Ｆ、Ｃｌ、ＣＦ3、ＯＣＦ3、ＣＮ、ＣＯＭｅ、ＯＨ、１、２、３または４個の炭素原子を有するアルキル、メトキシ、エトキシ、ジメチルアミノ、スルファモイル、メチルスルホニルおよびメチルスルホニルアミノである、請求項１に記載の式Ｉの化合物およびその薬学的に受容できる塩。
【請求項１２】
Ｒ（１）が
【化１３】
2004533464.tif 000013
［Ａは、−ＣnＨ2n−であり；
ｎは、０または１であり；
Ｒ（８）は、水素、１、２または３個の炭素原子を有するアルキルまたはＣpＨ2p−Ｒ
（１４）であり；
ｐは、０または１であり；
Ｒ（１４）は、フェニル、ナフチルまたはヘテロアリールであって、
ここでフェニル、ナフチルおよびヘテロアリールは、未置換であるかまたは、Ｆ、Ｃｌ、ＣＦ3、ＯＣＦ3、ＣＮ、ＣＯＭｅ、１、２、３または４個の炭素原子を有するアルキル、メトキシ、エトキシ、ジメチルアミノ、スルファモイル、メチルスルホニルおよびメチルスルホニルアミノより成る群から選択される１または２個の置換基によって置換されており；
Ｒ（１５）が３、４、５、６または７個の炭素原子を有するシクロアルキルである］であり；
Ｒ（２）が水素、メチルまたはエチルであり；
Ｒ（３）がヘテロアリールであって、
ここでヘテロアリールは、未置換であるかまたは、Ｆ、Ｃｌ、ＣＦ3、ＯＣＦ3、ＣＮ、ＣＯＭｅ、１、２、３または４個の炭素原子を有するアルキル、メトキシ、エトキシ、ジメチルアミノ、スルファモイル、メチルスルホニルおよびメチルスルホニルアミノより成る群から選択される１または２個の置換基によって置換されており；
Ｒ（４）、Ｒ（５）、Ｒ（６）およびＲ（７）が相互に独立して水素、Ｆ、Ｃｌ、ＣＦ3、ＯＣＦ3、ＣＮ、ＣＯＭｅ、ＯＨ、１、２、３または４個の炭素原子を有するアルキル、メトキシ、エトキシ、ジメチルアミノ、スルファモイル、メチルスルホニルおよびメチルスルホニルアミノである、請求項１または１１に記載の式Ｉの化合物およびその薬学的に受容できる塩。
【請求項１３】
Ｒ（１）が
【化１４】
2004533464.tif 000014
［Ａは、−ＣnＨ2n−であり；
ｎは、０または１であり；
Ｒ（８）は、水素、１、２または３個の炭素原子を有するアルキルまたはＣpＨ2p−Ｒ
（１４）であり；
ｐは、０または１であり；
Ｒ（１４）は、フェニル、ナフチルまたはヘテロアリールであって、
ここでフェニル、ナフチルおよびヘテロアリールは、未置換であるかまたは、Ｆ、Ｃｌ、ＣＦ3、ＯＣＦ3、ＣＮ、ＣＯＭｅ、メチル、メトキシ、エトキシ、ジメチルアミノ、スルファモイルおよびメチルスルホニルより成る群から選択される１または２個の置換基によって置換されており；
Ｒ（１５）が３、４、５、６または７個の炭素原子を有するシクロアルキルである］であり；
Ｒ（２）が水素であり；
Ｒ（３）がヘテロアリールであって、
ここでヘテロアリールは、未置換であるかまたは、Ｆ、Ｃｌ、ＣＦ3、ＯＣＦ3、ＣＮ、ＣＯＭｅ、メチル、メトキシ、エトキシ、ジメチルアミノ、スルファモイルまたはメチルスルホニルより成る群から選択される１または２個の置換基によって置換されており；
Ｒ（４）が水素、Ｆ、Ｃｌ、ＣＦ3、メチルまたはメトキシであり；
Ｒ（５）が水素、Ｆ、Ｃｌ、ＣＦ3、メチル、メトキシ、ＣＯＭｅ、ＯＣＦ3、ＣＮまたはＯＨであり；
Ｒ（６）が水素、Ｆ、Ｃｌ、ＣＦ3、メチル、メトキシまたはＯＨであり；
Ｒ（７）が水素、Ｆ、Ｃｌ、ＣＦ3、メチル、エチル、メトキシまたはＯＨである、請
求項１、１１または１２のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物およびその薬学的に受容できる塩。
【請求項１４】
医薬として使用するための請求項１〜１３のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物およびその生理学的に許容される塩。
【請求項１５】
活性成分としての有効量の少なくとも１種の請求項１〜１３のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物および／またはその生理学的に許容される塩、ならびに薬学的に受容できるキャリヤーおよび添加剤および、適当な場合、さらに１種またはそれ以上の他の薬理学的活性成分を含む医薬製剤。
【請求項１６】
Ｋ+チャンネルに媒介される疾患の治療および予防用のＫ+チャンネル−遮断作用を有する医薬を製造するための、請求項１〜１３のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物および／
またはその生理学的に許容される塩の使用。
【請求項１７】
活動電位の延長によって取り除くことができる心不整脈の治療または予防用の医薬を製造するための、請求項１〜１３のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物および／またはその生理学的に許容される塩の使用。
【請求項１８】
再入不整脈の治療および予防用の医薬を製造するための、請求項１〜１３のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物および／またはその生理学的に許容される塩の使用。
【請求項１９】
上室性不整脈の治療および予防用の医薬を製造するための、請求項１〜１３のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物および／またはその生理学的に許容される塩の使用。
【請求項２０】
心房細動または心房粗動の治療および予防用の医薬を製造するための、請求項１〜１３のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物および／またはその生理学的に許容される塩の使用。
【請求項２１】
活性成分としての有効量の少なくとも１種の請求項１〜１３のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物および／またはその生理学的に許容される塩およびベータ−遮断薬、ならびに薬学的に受容できるキャリヤーおよび添加剤を含む医薬製剤。