【手続補正書】
【提出日】平成18年8月2日(2006.8.2)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
2006510609.tif 000001
［式中
Ｒ1はＣ1-10アルキル、Ｃ3-8アルケニル、Ｃ3-8シクロアルキル、（Ｃ3-8シクロアルキル）Ｃ1-6アルキル、（Ｃ3-8シクロアルキル）Ｃ3-8アルケニル若しくは（Ｃ1-8アルキルカルボニル）Ｃ1-8アルキルであり；
ｎは１若しくは２であり；
ＸはＯ若しくはＳであり；
Ｒ2、Ｒ3およびＲ4の１つはＧであり、そして他の２つは独立に水素、フルオロ、クロロ、ブロモ、ニトロ、トリフルオロメチル、メチル若しくはＣ1-3アルコキシであり；
ＧはＬＱであり；
Ｌは非分枝状−（ＣＨ2）m−であり、式中ｍは１から７までの整数であり；
ＱはＮＲ8Ｒ9であり、式中Ｒ8は、水素、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6アルケニル、３−９員カルボシクリル、３−１２員ヘテロシクリル、フェニル、（６−９員ヘテロシクリル）Ｃ1-6アルキレンおよび（フェニル）Ｃ1-6アルキレンから独立に選択され；また、Ｒ9は、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6アルケニル、６−９員カルボシクリル、３−１２員ヘテロシクリル、フェニル、（６−９員ヘテロシクリル）Ｃ1-6アルキレンおよび（フェニル）Ｃ1-6アルキレンから独立に選択されるか；または、
Ｑは飽和の３−１２員のＮ結合したヘテロシクリルであり、ここで、Ｎ結合する窒素に加え、該３−１２員ヘテロシクリルは、Ｏ、ＳおよびＮＨから独立に選択される１〜３個の追加のヘテロ原子を場合によっては含有してよく；
ここで、Ｑは、ヒドロキシ、ハロ、カルボキサミド、Ｃ1-6アルキル、５−９員若しくは６−９員ヘテロシクリル、−Ｎ（Ｃ1-6アルキル）（５−９員若しくは６−９員ヘテロシクリル）、−ＮＨ（５−９員若しくは６−９員ヘテロシクリル）、−Ｏ（５−９若しくは６−９員ヘテロシクリル）、（５−９員若しくは６−９員ヘテロシクリル）Ｃ1-3アルキレン、Ｃ1-6アルコキシ、（Ｃ3-6シクロアルキル）−Ｏ−、フェニル、（フェニル）Ｃ1-3アルキレンおよび（フェニル）Ｃ1-3アルキレン−Ｏ−よりなる群から独立に選択される１〜３個の置換基で場合によっては置換され、ここで、上のヘテロシクリル、フェニルおよびアルキル基のそれぞれは、トリフルオロメチル、メトキシ、ハロ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシおよびＣ1-3アルキルから独立に選択される１〜３個の置換基で場合によっては置換されてよいが；
但し、しかしながら、Ｒ1がメチルである場合にＧはピペリジン−１−イルメチルでなく；また
上のアルキル、アルキレン、アルケニル、ヘテロシクリル、シクロアルキル、カルボシクリルおよびアリール基のそれぞれは、それぞれ、独立にトリフルオロメチル、メトキシ、ハロ、アミノ、ニトロ、ヒドロキシおよびＣ1-3アルキルから独立に選択される１〜３個の置換基で場合によっては置換されてよい］
の化合物、
またはその製薬学的に許容できる塩、エステル、互変異性体、溶媒和物若しくはアミドを含んでなる組成物。
【請求項２】
Ｒ1がＣ1-10アルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ1がＣ3-5アルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ1がイソプロピルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
ｎが１である、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
ＸがＯである、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ3およびＲ4の１つがＧである、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ4がＧである、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
Ｌが非分枝状−（ＣＨ2）m−であり、式中ｍが１から４までの整数である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｌが−ＣＨ2−である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｌが−ＣＨ2ＣＨ2−である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｑが飽和のＮ結合した窒素を含有するヘテロシクリルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｑが、置換若しくは未置換のピペリジニル、ジアゼパニル、アゼパニル、デカヒドロイソキノリン−２−イル、ピペラジニル、ピロリニル、ピロリジニル、チオモルホリニル若しくはモルホリニルから選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｑが未置換のピペリジニル、ジアゼパニル、アゼパニル、デカヒドロイソキノリン−２−イル、ピペラジニル、ピロリニル、ピロリジニル、チオモルホリニル若しくはモルホリニルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｑが未置換のジアゼパニル、アゼパニル、モルホリニル、デカヒドロイソキノリン−２−イル、ピペリジニル若しくはピロリジニルである、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
置換されたＱが、Ｎ−（Ｃ1-6アルキル）ピペラジニル、Ｎ−フェニルピペラジニル、１，３，８−トリアザスピロ｛４．５｝デシルおよび１，４−ジオキサ−８−アザスピロ｛４．５｝デシルから選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｑが、アジリジン、１，４，７−トリオキサ−１０−アザシクロドデカン、チアゾリジン、１−フェニル−１，３，８−トリアザスピロ｛４．５｝デカン−４−オン、ピペリジン−３−カルボン酸ジエチルアミド、１，２，３，４，５，６−ヘキサヒドロ−｛２，３'｝ビピリジニル、４−（３−トリフルオロメチルフェニル）−ピペラジン、２−ピペラジン−１−イルピリミジン、ピペリジン−４−カルボン酸アミド、メチル−（２−ピリジン−２−イルエチル）−アミン、｛２−（３，４−ジメトキシフェニル）−エチル｝−メチルアミン、チオモルホリニル、アリルシクロペンチルアミン、｛２−（１Ｈ−インドル−３−イル）−エチル｝−メチルアミン、１−ピペリジン−４−イル−１，３−ジヒドロベンゾイミダゾル−２−オン、２−（ピペリジン−４−イルオキシ）−ピリミジン、ピペリジン−４−イルピリジン−２−イルアミン、フェニルアミン、ピリジン−２−イルアミンから選択されるアミンの一価の基である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｑが、場合によってはヒドロキシ、ハロ、カルボキサミド、Ｃ1-6アルキル、５−９員若しくは６−９員ヘテロシクリル，−Ｎ（Ｃ1-6アルキル）（５−９員若しくは６−９員ヘテロシクリル）、−ＮＨ（５−９員若しくは６−９員ヘテロシクリル）、−Ｏ（５−９若しくは６−９員ヘテロシクリル）、（５−９員若しくは６−９員ヘテロシクリル）Ｃ1-3アルキレン、Ｃ1-6アルコキシ、（Ｃ3-6シクロアルキル）−Ｏ−、フェニル、（フェニル）Ｃ1-3アルキレンおよび（フェニル）Ｃ1-3アルキレン−Ｏ−から選択される１〜３個の置換基で置換されていてもよいジアゼパニル、アゼパニル、モルホリニル、ピペリジニルおよびピロリジニルから選択され、ここで、上のヘテロシクリル、フェニルおよびアルキル基のそれぞれは、トリフルオロメチル、メトキシ、ハロ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシおよびＣ1-3アルキルから独立に選択される１から３個までの置換基で場合によっては置換されてよい、請求項１に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｑが：ピリジル、ピリミジル、フリル、チオフリル、イミダゾリル、（イミダゾリル）Ｃ1-6アルキレン、オキサゾリル、チアゾリル、２，３−ジヒドロインドリル、ベンズイミダゾリル、２−オキソベンズイミダゾリル、（テトラゾリル）Ｃ1-6アルキレン、テトラゾリル、（トリアゾリル）Ｃ1-6アルキレン、トリアゾリル、（ピロリル）Ｃ1-6アルキレン、ピロリジニルおよびピロリルから選択される５−９員ヘテロシクリル基を含んでなる置換基で置換されている、請求項１２に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｑがピペリジニルである、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ8が水素である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ9がＣ1-6アルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ9が未置換若しくは置換フェニルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ8およびＲ9が独立にＣ1-6アルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ8およびＲ9がメチルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｒ8およびＲ9がエチルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｒ9がフェニル若しくは５−９員芳香族ヘテロシクリルから選択され、ここで前記フェニル若しくは芳香族ヘテロシクリルが、メトキシ、ヒドロキシ、ハロ、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチルおよびＣ1-3アルキルから選択される１〜３個の置換基で場合によっては置換されている、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｒ9が、置換若しくは未置換のフェニル、ピリジル、ピリミジル、フリル、チオフリル、イミダゾリル、（イミダゾリル）Ｃ1-6アルキレン、オキサゾリル、チアゾリル、２，３−ジヒドロインドリル、ベンズイミダゾリル、２−オキソベンズイミダゾリル、（テトラゾリル）Ｃ1-6アルキレン、テトラゾリル、（トリアゾリル）Ｃ1-6アルキレン、トリアゾリル、（ピロリル）Ｃ1-6アルキレン、ピロリジニルおよびピロリルから選択される、請求項２７に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｒ9がフェニルである、請求項２８に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｒ9が置換若しくは未置換のピリジルである、請求項２８に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｒ1がＣ1-10アルキルであり；
ＸがＯであり；
Ｒ4がＧであり；
Ｌが−ＣＨ2−であり；かつ
Ｑが飽和のＮ結合した窒素を含有するヘテロシクリルである、
請求項１に記載の化合物。
【請求項３２】
Ｒ1が分枝状である、請求項３１に記載の化合物。
【請求項３３】
Ｒ1がＣ3-5アルキルである、請求項３１に記載の化合物。
【請求項３４】
Ｒ1がイソプロピルである、請求項３１に記載の化合物。
【請求項３５】
Ｑが、置換若しくは未置換のピペリジニル、ジアゼパニル、アゼパニル、デカヒドロイソキノリン−２−イル、ピペラジニル、ピロリニル、ピロリジニル、チオモルホリニル若しくはモルホリニルから選択される、請求項３１に記載の化合物。
【請求項３６】
Ｑが、未置換のアゼパニル、ジアゼパニル、モルホリニル、デカヒドロイソキノリン−２−イル、ピペリジニル若しくはピロリジニルである、請求項３１に記載の化合物。
【請求項３７】
（４−｛［エチル−（２−メトキシエチル）−アミノ］−メチル｝−フェニル）−（４−イソプロピルピペラジン−１−イル）−メタノン；
（４−アゼパン−１−イルメチルフェニル）−（４−イソプロピルピペラジン−１−イル）−メタノン二塩酸塩；
（４−アゼパン−１−イルメチルフェニル）−（４−ｓｅｃ−ブチルピペラジン−１−イル）−メタノン；
（４−アゼパン−１−イルメチルフェニル）−｛４−（１−エチルプロピル）−ピペラジン−１−イル｝−メタノン；
（４−ブチルピペラジン−１−イル）−（４−ジメチルアミノメチルフェニル）−メタノン；
（４−ブチルピペラジン−１−イル）−（４−モルホリン−４−イルメチルフェニル）−メタノン；
（４−ブチルピペラジン−１−イル）−｛４−（３−トリフルオロメチルピペリジン−１−イルメチル）−フェニル｝−メタノン；
（４−ブチルピペラジン−１−イル）−｛４−｛（４−トリフルオロメチルフェニルアミノ）−メチル｝−フェニル｝−メタノン；
（４−シクロへキシルピペラジン−１−イル）−（４−ピペリジン−１−イルメチルフェニル）−メタノン；
（４−ジエチルアミノメチルフェニル）−（４−イソプロピルピペラジン−１−イル）−メタノン二塩酸塩；
（４−ジメチルアミノメチルフェニル）−（４−イソプロピルピペラジン−１−イル）−メタノン二塩酸塩；
（４−ジメチルアミノメチルフェニル）−｛４−（１−エチルプロピル）−ピペラジン−１−イル｝−メタノン二塩酸塩；
（４−イソプロピルピペラジン−１−イル）−（３−モルホリン−４−イルメチルフェニル）−メタノン；
（４−イソプロピルピペラジン−１−イル）−（３−ピペリジン−１−イルメチルフェニル）−メタノン；
（４−イソプロピルピペラジン−１−イル）−（４−｛［（２−メトキシエチル）−プロピルアミノ］−メチル｝−フェニル）−メタノン；
（４−イソプロピルピペラジン−１−イル）−（４−モルホリン−４−イルメチルフェニル）−メタノン；
（４−イソプロピルピペラジン−１−イル）−（４−フェニルアミノメチルフェニル）−メタノン二塩酸塩；
（４−イソプロピルピペラジン−１−イル）−（４−ピペリジン−１−イルメチルフェニル）−メタノン；
（４−イソプロピルピペラジン−１−イル）−（４−ピロリジン−１−イルメチルフェニル）−メタノン二塩酸塩；
（４−イソプロピルピペラジン−１−イル）−（４−チオモルホリン−４−イルメチルフェニル）−メタノン；
（４−イソプロピルピペラジン−１−イル）−｛４−（３−トリフルオロメチルピペリジン−１−イルメチル）−フェニル｝−メタノン二塩酸塩；
（４−イソプロピルピペラジン−１−イル）−｛４−（４−イソプロピルピペラジン−１−イルメチル）−フェニル｝−メタノン；
（４−イソプロピルピペラジン−１−イル）−｛４−［（２−メトキシエチルアミノ）−メチル］−フェニル｝−メタノン；
（４−イソプロピルピペラジン−１−イル）−［４−（ピリジン−２−イルアミノメチル）−フェニル］−メタノン；
（４−イソプロピルピペラジン−１−イル）−｛４−［（２−メトキシ−１−メチルエチルアミノ）−メチル］−フェニル｝−メタノン；
（４−イソプロピルピペラジン−１−イル）−｛４−｛（４−トリフルオロメチルフェニルアミノ）−メチル｝−フェニル｝−メタノン；
（４−イソプロピルピペラジン−１−イル）−｛４−｛（４−トリフルオロメチルピリジン−２−イルアミノ）−メチル｝−フェニル｝−メタノン二塩酸塩；
（４−イソプロピルピペラジン−１−イル）−｛４−｛（５−トリフルオロメチルピリジン−２−イルアミノ）−メチル｝−フェニル｝−メタノン二塩酸塩；
（４−イソプロピルピペラジン−１−イル）−｛４−｛（６−トリフルオロメチルピリジン−３−イルアミノ）−メチル｝−フェニル｝−メタノン二塩酸塩；
（４−メチルピペラジン−１−イル）−（４−モルホリン−４−イルメチルフェニル）−メタノン二塩酸塩；
（４−メチルピペラジン−１−イル）−（４−ピペリジン−１−イルメチルフェニル）−メタノン二塩酸塩；
（４−ｓｅｃ−ブチルピペラジン−１−イル）−（４−ジメチルアミノメチルフェニル）
−メタノン；
（４−ｓｅｃ−ブチルピペラジン−１−イル）−（４−モルホリン−４−イルメチルフェニル）−メタノン二塩酸塩；
（４−ｓｅｃ−ブチルピペラジン−１−イル）−（４−フェニルアミノメチルフェニル）−メタノン；
（４−ｓｅｃ−ブチルピペラジン−１−イル）−（４−ピペリジン−１−イルメチルフェニル）−メタノン；
（４−ｓｅｃ−ブチルピペラジン−１−イル）−（４−ピロリジン−１−イルメチルフェニル）−メタノン；
（４−ｓｅｃ−ブチルピペラジン−１−イル）−｛４−（３−トリフルオロメチルピペリジン−１−イルメチル）−フェニル｝−メタノン二塩酸塩；
｛３−（４−ベンジルピペリジン−１−イルメチル）−フェニル｝−（４−メチルピペラジン−１−イル）−メタノン；
｛４−（１−エチルプロピル）−ピペラジン−１−イル｝−（４−モルホリン−４−イルメチルフェニル）−メタノン二塩酸塩；
｛４−（１−エチルプロピル）−ピペラジン−１−イル｝−（４−フェニルアミノメチルフェニル）−メタノン二塩酸塩；
｛４−（１−エチルプロピル）−ピペラジン−１−イル｝−（４−ピペリジン−１−イルメチルフェニル）−メタノン；
｛４−（１−エチルプロピル）−ピペラジン−１−イル｝−（４−ピロリジン−１−イルメチルフェニル）−メタノン；
｛４−（１−エチルプロピル）−ピペラジン−１−イル｝−｛４−（３−トリフルオロメチルピペリジン−１−イルメチル）−フェニル｝−メタノン二塩酸塩；
｛４−（１−エチルプロピル）−ピペラジン−１−イル｝−｛４−（デカヒドロイソキノリン−２−イルメチル）−フェニル｝−メタノン；
｛４−（１−エチルプロピル）−ピペラジン−１−イル｝−｛４−｛（４−トリフルオロメチルフェニルアミノ）−メチル｝−フェニル｝−メタノン二塩酸塩；
｛４−（１−メチルヘプチル）−ピペラジン−１−イル｝−（４−モルホリン−４−イルメチルフェニル）−メタノン；
｛４−（１−メチルヘプチル）−ピペラジン−１−イル｝−（４−ピペリジン−１−イルメチルフェニル）−メタノン；
｛４−（ベンジルアミノメチル）−フェニル｝−（４−イソプロピルピペラジン−１−イル）−メタノン二塩酸塩；
｛４−（ベンジルアミノメチル）−フェニル｝−｛４−（１−エチルプロピル）−ピペラジン−１−イル｝−メタノン；および
｛４−｛（５−クロロピリジン−２−イルアミノ）−メチル｝−フェニル｝−（４−イソプロピルピペラジン−１−イル）−メタノン二塩酸塩
よりなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３８】
（４−｛［エチル−（２−メトキシエチル）−アミノ］−メチル｝−フェニル）−（４
−イソプロピルピペラジン−１−イル）−メタノン；
（４−アゼパン−１−イルメチルフェニル）−（４−イソプロピルピペラジン−１−イル）−メタノン二塩酸塩；
（４−アゼパン−１−イルメチルフェニル）−（４−ｓｅｃ−ブチルピペラジン−１−イル）−メタノン；
（４−アゼパン−１−イルメチルフェニル）−｛４−（１−エチルプロピル）−ピペラジン−１−イル｝−メタノン；
（４−ブチルピペラジン−１−イル）−（４−ジメチルアミノメチルフェニル）−メタノン；
（４−ブチルピペラジン−１−イル）−（４−モルホリン−４−イルメチルフェニル）−メタノン；
（４−ブチルピペラジン−１−イル）−｛４−（３−トリフルオロメチルピペリジン−１−イルメチル）−フェニル｝−メタノン；
（４−シクロへキシルピペラジン−１−イル）−（４−ピペリジン−１−イルメチルフェニル）−メタノン；
（４−ジエチルアミノメチルフェニル）−（４−イソプロピルピペラジン−１−イル）−メタノン二塩酸塩；
（４−ジメチルアミノメチルフェニル）−（４−イソプロピルピペラジン−１−イル）−メタノン二塩酸塩；
（４−ジメチルアミノメチルフェニル）−｛４−（１−エチルプロピル）−ピペラジン−１−イル｝−メタノン二塩酸塩；
（４−イソプロピルピペラジン−１−イル）−（３−ピペリジン−１−イルメチルフェニル）−メタノン；
（４−イソプロピルピペラジン−１−イル）−（４−｛［（２−メトキシエチル）−プロピルアミノ］−メチル｝−フェニル）−メタノン；
（４−イソプロピルピペラジン−１−イル）−（４−モルホリン−４−イルメチルフェニル）−メタノン；
（４−イソプロピルピペラジン−１−イル）−（４−フェニルアミノメチルフェニル）−メタノン二塩酸塩；
（４−イソプロピルピペラジン−１−イル）−（４−ピペリジン−１−イルメチルフェニル）−メタノン；
（４−イソプロピルピペラジン−１−イル）−（４−ピロリジン−１−イルメチルフェニル）−メタノン二塩酸塩；
（４−イソプロピルピペラジン−１−イル）−（４−チオモルホリン−４−イルメチルフェニル）−メタノン；
（４−イソプロピルピペラジン−１−イル）−｛４−（３−トリフルオロメチルピペリジン−１−イルメチル）−フェニル｝−メタノン二塩酸塩；
（４−イソプロピルピペラジン−１−イル）−｛４−（４−イソプロピルピペラジン−１−イルメチル）−フェニル｝−メタノン；
（４−イソプロピルピペラジン−１−イル）−｛４−［（２−メトキシエチルアミノ）−メチル］−フェニル｝−メタノン；
（４−イソプロピルピペラジン−１−イル）−［４−（ピリジン−２−イルアミノメチル）−フェニル］−メタノン；
（４−イソプロピルピペラジン−１−イル）−｛４−［（２−メトキシ−１−メチルエチルアミノ）−メチル］−フェニル｝−メタノン；
（４−イソプロピルピペラジン−１−イル）−｛４−｛（５−トリフルオロメチルピリジン−２−イルアミノ）−メチル｝−フェニル｝−メタノン二塩酸塩；
（４−イソプロピルピペラジン−１−イル）−｛４−｛（６−トリフルオロメチルピリジン−３−イルアミノ）−メチル｝−フェニル｝−メタノン二塩酸塩；
（４−メチルピペラジン−１−イル）−（４−モルホリン−４−イルメチルフェニル）−メタノン二塩酸塩；
（４−メチルピペラジン−１−イル）−（４−ピペリジン−１−イルメチルフェニル）−メタノン二塩酸塩；
（４−ｓｅｃ−ブチルピペラジン−１−イル）−（４−ジメチルアミノメチルフェニル）
−メタノン；
（４−ｓｅｃ−ブチルピペラジン−１−イル）−（４−モルホリン−４−イルメチルフェニル）−メタノン二塩酸塩；
（４−ｓｅｃ−ブチルピペラジン−１−イル）−（４−フェニルアミノメチルフェニル）−メタノン；
（４−ｓｅｃ−ブチルピペラジン−１−イル）−（４−ピペリジン−１−イルメチルフェニル）−メタノン；
（４−ｓｅｃ−ブチルピペラジン−１−イル）−（４−ピロリジン−１−イルメチルフェニル）−メタノン；
（４−ｓｅｃ−ブチルピペラジン−１−イル）−｛４−（３−トリフルオロメチルピペリジン−１−イルメチル）−フェニル｝−メタノン二塩酸塩；
｛４−（１−エチルプロピル）−ピペラジン−１−イル｝−（４−モルホリン−４−イルメチルフェニル）−メタノン二塩酸塩；
｛４−（１−エチルプロピル）−ピペラジン−１−イル｝−（４−ピペリジン−１−イルメチルフェニル）−メタノン；
｛４−（１−エチルプロピル）−ピペラジン−１−イル｝−（４−ピロリジン−１−イルメチルフェニル）−メタノン；
｛４−（１−エチルプロピル）−ピペラジン−１−イル｝−｛４−（３−トリフルオロメチルピペリジン−１−イルメチル）−フェニル｝−メタノン二塩酸塩；
｛４−（１−エチルプロピル）−ピペラジン−１−イル｝−｛４−（デカヒドロイソキノリン−２−イルメチル）−フェニル｝−メタノン；
｛４−（ベンジルアミノメチル）−フェニル｝−（４−イソプロピルピペラジン−１−イル）−メタノン二塩酸塩；
｛４−（ベンジルアミノメチル）−フェニル｝−｛４−（１−エチルプロピル）−ピペラジン−１−イル｝−メタノン；および
｛４−｛（５−クロロピリジン−２−イルアミノ）−メチル｝−フェニル｝−（４−イソプロピルピペラジン−１−イル）−メタノン二塩酸塩
よりなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３９】
（４−｛［エチル−（２−メトキシエチル）−アミノ］−メチル｝−フェニル）−（４
−イソプロピルピペラジン−１−イル）−メタノン；
（４−アゼパン−１−イルメチルフェニル）−（４−イソプロピルピペラジン−１−イル）−メタノン二塩酸塩；
（４−アゼパン−１−イルメチルフェニル）−（４−ｓｅｃ−ブチルピペラジン−１−イル）−メタノン；
（４−アゼパン−１−イルメチルフェニル）−｛４−（１−エチルプロピル）−ピペラジン−１−イル｝−メタノン；
（４−ブチルピペラジン−１−イル）−（４−モルホリン−４−イルメチルフェニル）−メタノン；
（４−シクロへキシルピペラジン−１−イル）−（４−ピペリジン−１−イルメチルフェニル）−メタノン；
（４−ジエチルアミノメチルフェニル）−（４−イソプロピルピペラジン−１−イル）−メタノン二塩酸塩；
（４−ジメチルアミノメチルフェニル）−（４−イソプロピルピペラジン−１−イル）−メタノン二塩酸塩；
（４−ジメチルアミノメチルフェニル）−｛４−（１−エチルプロピル）−ピペラジン−１−イル｝−メタノン二塩酸塩；
（４−イソプロピルピペラジン−１−イル）−（４−｛［（２−メトキシエチル）−プロピルアミノ］−メチル｝−フェニル）−メタノン；
（４−イソプロピルピペラジン−１−イル）−（４−モルホリン−４−イルメチルフェニル）−メタノン；
（４−イソプロピルピペラジン−１−イル）−（４−ピペリジン−１−イルメチルフェニル）−メタノン；
（４−イソプロピルピペラジン−１−イル）−（４−ピロリジン−１−イルメチルフェニル）−メタノン二塩酸塩；
（４−イソプロピルピペラジン−１−イル）−（４−チオモルホリン−４−イルメチルフェニル）−メタノン；
（４−イソプロピルピペラジン−１−イル）−｛４−（３−トリフルオロメチルピペリジン−１−イルメチル）−フェニル｝−メタノン二塩酸塩；
（４−イソプロピルピペラジン−１−イル）−｛４−［（２−メトキシエチルアミノ）−メチル］−フェニル｝−メタノン；
（４−イソプロピルピペラジン−１−イル）−［４−（ピリジン−２−イルアミノメチル）−フェニル］−メタノン；
（４−イソプロピルピペラジン−１−イル）−｛４−［（２−メトキシ−１−メチルエチルアミノ）−メチル］−フェニル｝−メタノン；
（４−ｓｅｃ−ブチルピペラジン−１−イル）−（４−ジメチルアミノメチルフェニル）−メタノン；
（４−ｓｅｃ−ブチルピペラジン−１−イル）−（４−モルホリン−４−イルメチルフェニル）−メタノン二塩酸塩；
（４−ｓｅｃ−ブチルピペラジン−１−イル）−（４−ピペリジン−１−イルメチルフェニル）−メタノン；
（４−ｓｅｃ−ブチルピペラジン−１−イル）−（４−ピロリジン−１−イルメチルフェニル）−メタノン；
｛４−（１−エチルプロピル）−ピペラジン−１−イル｝−（４−モルホリン−４−イルメチルフェニル）−メタノン二塩酸塩；
｛４−（１−エチルプロピル）−ピペラジン−１−イル｝−（４−ピペリジン−１−イルメチルフェニル）−メタノン；
｛４−（１−エチルプロピル）−ピペラジン−１−イル｝−（４−ピロリジン−１−イルメチルフェニル）−メタノン；
｛４−（１−エチルプロピル）−ピペラジン−１−イル｝−｛４−（３−トリフルオロメチルピペリジン−１−イルメチル）−フェニル｝−メタノン二塩酸塩；
｛４−（１−エチルプロピル）−ピペラジン−１−イル｝−｛４−（デカヒドロイソキノリン−２−イルメチル）−フェニル｝−メタノン；
｛４−（ベンジルアミノメチル）−フェニル｝−（４−イソプロピルピペラジン−１−イル）−メタノン二塩酸塩；および
｛４−（ベンジルアミノメチル）−フェニル｝−｛４−（１−エチルプロピル）−ピペラジン−１−イル｝−メタノン
よりなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項４０】
（４−アゼパン−１−イルメチルフェニル）−（４−イソプロピルピペラジン−１−イル）−メタノン二塩酸塩；
（４−アゼパン−１−イルメチルフェニル）−（４−ｓｅｃ−ブチルピペラジン−１−イル）−メタノン；
（４−シクロへキシルピペラジン−１−イル）−（４−ピペリジン−１−イルメチルフェニル）−メタノン；
（４−イソプロピルピペラジン−１−イル）−（４−ピペリジン−１−イルメチルフェニル）−メタノン；
（４−イソプロピルピペラジン−１−イル）−（４−ピロリジン−１−イルメチルフェニル）−メタノン二塩酸塩；
（４−イソプロピルピペラジン−１−イル）−｛４−（３−トリフルオロメチルピペリジン−１−イルメチル）−フェニル｝−メタノン二塩酸塩；
（４−ｓｅｃ−ブチルピペラジン−１−イル）−（４−ジメチルアミノメチルフェニル）
−メタノン；
（４−ｓｅｃ−ブチルピペラジン−１−イル）−（４−ピペリジン−１−イルメチルフェニル）−メタノン；
（４−ｓｅｃ−ブチルピペラジン−１−イル）−（４−ピロリジン−１−イルメチルフェニル）−メタノン；
｛４−（１−エチルプロピル）−ピペラジン−１−イル｝−（４−モルホリン−４−イルメチルフェニル）−メタノン二塩酸塩；
｛４−（１−エチルプロピル）−ピペラジン−１−イル｝−（４−ピペリジン−１−イルメチルフェニル）−メタノン；および
｛４−（１−エチルプロピル）−ピペラジン−１−イル｝−（４−ピロリジン−１−イルメチルフェニル）−メタノン
よりなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項４１】
（４−アゼパン−１−イルメチルフェニル）−（４−ｓｅｃ−ブチルピペラジン−１−イル）−メタノン；
（４−イソプロピルピペラジン−１−イル）−（４−ピペリジン−１−イルメチルフェニル）−メタノン；
（４−ｓｅｃ−ブチルピペラジン−１−イル）−（４−ピペリジン−１−イルメチルフェニル）−メタノン；
｛４−（１−エチルプロピル）−ピペラジン−１−イル｝−（４−ピペリジン−１−イルメチルフェニル）−メタノン；
｛４−（１−エチルプロピル）−ピペラジン−１−イル｝−（４−ピロリジン−１−イルメチルフェニル）−メタノン；
（４−イソプロピルピペラジン−１−イル）−（４−モルホリン−４−イルメチルフェニル）−メタノン；
（４−ｓｅｃ−ブチルピペラジン−１−イル）−（４−モルホリン−４−イルメチルフェニル）−メタノン二塩酸塩；および
｛４−（１−エチルプロピル）−ピペラジン−１−イル｝−（４−モルホリン−４−イルメチルフェニル）−メタノン二塩酸塩
よりなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項４２】
請求項１に記載の化合物および製薬学的に許容できる賦形剤を含んでなる製薬学的組成物。
【請求項４３】
ＰＥＴ若しくはＳＰＥＣＴにより検出されるように同位体標識された請求項１に記載の化合物。
【請求項４４】
被験体におけるヒスタミンＨ3受容体活性の阻害用医薬組成物を製造するための請求項１に記載の化合物の使用。
【請求項４５】
ヒタミンＨ3受容体活性により調節される疾患若しくは状態を有する被験体の治療用医薬組成物を製造するための請求項１に記載の化合物の使用。
【請求項４６】
前記疾患若しくは状態が、睡眠／覚醒（ｗａｋｅ）障害、覚醒（ａｒｏｕｓａｌ）／覚醒（ｖｉｇｉｌａｎｃｅ）障害、偏頭痛、喘息、認知症、認識障害、神経原性の炎症、軽度の認識障害（前認知症）、アルツハイマー病、癲癇、ナルコレプシー、摂食障害、肥満、乗物酔い、眩暈、注意欠陥多動障害、学習障害、記憶保持障害、統合失調症、物質濫用、双極性障害、躁病およびうつ、鼻うっ血、痒感、アレルギー性鼻炎および上部気道アレルギー応答よりなる群から選択される、請求項４５に記載の使用。
【請求項４７】
（ａ）有効成分としてのヒスタミンＨ1受容体アンタゴニスト化合物、および（ｂ）有効成分としての請求項１に記載の化合物を組み合わせたことを特徴とする、ヒスタミンＨ1受容体およびヒスタミンＨ3受容体から選択される最低１種の受容体により調節される疾患若しくは状態の治療用医薬組成物。
【請求項４８】
ヒスタミンＨ1受容体アンタゴニストおよび請求項１に記載の化合物が同一の投薬形態物中に存在する、請求項４７に記載の組成物。
【請求項４９】
（ａ）有効成分としてのヒスタミンＨ2受容体アンタゴニスト化合物、および（ｂ）有効成分としての請求項１に記載の化合物を組み合わせたことを特徴とする、被験体におけるヒスタミンＨ2受容体およびヒスタミンＨ3受容体から選択される最低１種の受容体により調節される疾患若しくは状態の治療用医薬組成物。
【請求項５０】
ヒスタミンＨ2受容体アンタゴニストおよび請求項１に記載の化合物が同一の投薬形態物中に存在する、請求項３９に記載の組成物。
【請求項５１】
睡眠／覚醒（ｗａｋｅ）障害、ナルコレプシーおよび覚醒（ａｒｏｕｓａｌ）／覚醒（ｖｉｇｉｌａｎｃｅ）障害よりなる群から選択される１種若しくはそれ以上の障害若しくは状態の治療用医薬組成物を製造するための請求項１に記載の化合物の使用。
【請求項５２】
注意欠陥多動障害（ＡＤＨＤ）の治療用医薬組成物を製造するための請求項１に記載の化合物の使用。
【請求項５３】
認知症、軽度の認識障害（前認知症）、認知障害、統合失調症、うつ、躁病、双極性障害、ならびに学習および記憶障害よりなる群から選択される１種若しくはそれ以上の障害若しくは状態の治療用医薬組成物を製造するための請求項１に記載の化合物の使用。
【請求項５４】
上部気道アレルギー応答、掻痒感、鼻うっ血若しくはアレルギー性鼻炎の治療若しくは予防用医薬組成物を製造するための請求項１に記載の化合物の使用。
【請求項５５】
陽電子断層撮影法（ＰＥＴ）の分子プローブとして請求項１に記載の18Ｆ標識若しくは11Ｃ標識化合物を使用することを含んでなる、ヒスタミンＨ3受容体により媒介される障害の研究方法。