【手続補正書】
【提出日】平成18年10月12日(2006.10.12)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
以下の式Ｉ：
【化１】
2006509035.tif 000001
(式中、
Aは次の構造i、ii、iiiまたはivである;
【化２】
2006509035.tif 000002
Bは次の(a)または(b)である;
【化３】
2006509035.tif 000003
Wは-N(H)C(X)-R1、Hetまたは-Y-HETであり、式中のHetまたは-Y-HETは随意に=Sまたは=Oを置換基として有するが、ただしA=構造ivならば、W≠-Y-HETまたはHetである;
XはOまたはSである;
YはNH、OまたはSである;
Zは次のうちいずれかである;
【化４】
2006509035.tif 000004
R1はa) H
b) NH2
c) NHC1-4アルキル
d) C1-4アルキル
e) C2-4アルケニル
f) O-C1-4アルキル
g) S-C1-4アルキルまたは
h) (CH2)sC3-6シクロアルキル
であるが、R1中の各アルキルまたはシクロアルキルは出現のたびに随意に1個、2個または3個のハロゲン(FまたはCl)を置換基として有する;
各R2およびR3は独立に水素、ハロゲン(FまたはCl)、メチルまたはエチルである;
R4はH、CH3またはFである;
R5はHまたはC1-4アルキルである;
R6はH、C1-4アルキルまたは
【化５】
2006509035.tif 000005
であるか、またはR6はR5と共に随意置換飽和複素環を形成する;
R7はHであるか、または下記を随意に置換基として有するC1-4アルキルである: -OH、-NH2、-NH-C(=NH)-NH2、-SH、-SCH3、-COOH、-C(O)NH2、随意に-OHを置換基として有するフェニル;
R8はHまたはCH3である;
R9はH、CH3、-C(O)-CH(R7)-NR8R8または
【化６】
2006509035.tif 000006
である;
R10またはR11はハロ、C1-4アルキル、CF3、-CN、-NO2、-OH、-O-C1-4アルキル、-NH-S(O)wC1-4アルキル、
【化７】
2006509035.tif 000007
である;
R12はH、C1-4アルキル、-S(O)2C1-4アルキル、
【化８】
2006509035.tif 000008
であるか、またはR12はR5と共に飽和複素環を形成する;
R13はHまたは
【化９】
2006509035.tif 000009
である;
R14は-(CH2)tNHR13、-OH、-OC1-4アルキルである;
mは0、1、2、3または4である;
nは0、1、2、3または4であるが、ただしm+n=2、3、4または5であるものとする;
pは2または3である;
qは1または2である;
r、sおよびtは独立に0または1である;
uとwは独立に0、1または2である;
ただしZ=a、bまたはdならばW≠Hetまたは-Y-HETであり、またA=構造iiiならばZ≠bである。)
で示される化合物またはその製薬上許容しうる塩。
【請求項２】
Bが
【化１０】
2006509035.tif 000010
である、請求項1に記載の化合物。
【請求項３】
Bが
【化１１】
2006509035.tif 000011
である、請求項1に記載の化合物。
【請求項４】
Zが(a)である、請求項1〜3のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項５】
R5とR6がC1-4アルキルであるかまたは共に随意置換飽和複素環を形成する、請求項4に記載の化合物。
【請求項６】
R5とR6が随意置換モルホリニルおよびピペラジニルを形成する、請求項5に記載の化合物。
【請求項７】
Zが(c)である、請求項1〜3のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項８】
R11が-C(O)-NH2、-NHS(O)uC1-4アルキル、-(CH2)t-NR5R12、-CH2N(C1-4アルキル)2、-CH2飽和複素環、-CH2-NH-C1-4アルキル、-CH2-N(C1-4アルキル)-C(O)-CHR7-NR8R9、-CH2-NH-C(O)-C1-4アルキル、-CH2-NH-SO2-(C1-4アルキル)、-CH2-NH2または-NH-C(O)-CHR7-NR8R9である、請求項7に記載の化合物。
【請求項９】
Zが(c)である、請求項1〜3のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１０】
R11が-C(O)-NH2、-NHS(O)uC1-4アルキル、-(CH2)t-NR5R12、-CH2N(C1-4アルキル)2、-CH2飽和複素環、-CH2-NH-C1-4アルキル、-CH2-N(C1-4アルキル)-C(O)-CHR7-NR8R9、-CH2-NH-C(O)-C1-4アルキル、-CH2-NH-SO2-(C1-4アルキル)、-CH2-NH2または-NH-C(O)-CHR7-NR8R9である、請求項9に記載の化合物。
【請求項１１】
Zが(b)であり、R14が-OC1-4アルキル、-OHまたは-NH-C(O)-CH(R7)-NR8R9である、請求項1〜3のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１２】
次の化合物:
N-[((5S)-3-｛4-[4-(｛4-[(ジエチルアミノ)メチル]フェノキシ｝アセチル)ピペラジン-1-イル]-3-フルオロフェニル｝-2-オキソ-1,3-オキサゾリジン-5-イル)メチル]プロパンチオアミド;
N-[((5S)-3-｛4-[4-(｛4-[(ジエチルアミノ)メチル]フェノキシ｝アセチル)ピペラジン-1-イル]-3-フルオロフェニル｝-2-オキソ-1,3-オキサゾリジン-5-イル)メチル]シクロプロパンカルボチオアミド;
N-[((5S)-3-｛4-[4-(｛4-[(ジエチルアミノ)メチル]フェノキシ｝アセチル)ピペラジン-1-イル]-3-フルオロフェニル｝-2-オキソ-1,3-オキサゾリジン-5-イル)メチル]アセトアミド;
N-[((5S)-3-｛4-[4-(｛4-[(ジメチルアミノ)メチル]フェノキシ｝アセチル)ピペラジン-1-イル]-3-フルオロフェニル｝-2-オキソ-1,3-オキサゾリジン-5-イル)メチル]プロパンチオアミド;
N-[((5S)-3-｛4-[4-(｛4-[(ジメチルアミノ)メチル]フェノキシ｝アセチル)ピペラジン-1-イル]-3-フルオロフェニル｝-2-オキソ-1,3-オキサゾリジン-5-イル)メチル]シクロプロパンカルボチオアミド;
N-[((5S)-3-｛4-[4-(｛4-[(ジメチルアミノ)メチル]フェノキシ｝アセチル)ピペラジン-1-イル]-3-フルオロフェニル｝-2-オキソ-1,3-オキサゾリジン-5-イル)メチル]アセトアミド;
N-(｛(5S)-3-[3-フルオロ-4-(4-｛[4-(モルホリン-4-イルメチル)フェノキシ]アセチル｝ピペラジン-1-イル)フェニル]-2-オキソ-1,3-オキサゾリジン-5-イル｝メチル)プロパンチオアミド;
N-(｛(5S)-3-[3-フルオロ-4-(4-｛[4-(モルホリン-4-イルメチル)フェノキシ]アセチル｝ピペラジン-1-イル)フェニル]-2-オキソ-1,3-オキサゾリジン-5-イル｝メチル)シクロプロパンカルボチオアミド;
N-(｛(5S)-3-[3-フルオロ-4-(4-｛[4-(モルホリン-4-イルメチル)フェノキシ]アセチル｝ピペラジン-1-イル)フェニル]-2-オキソ-1,3-オキサゾリジン-5-イル｝メチル)アセトアミド;
N-[((5S)-3-｛3-フルオロ-4-[4-(｛4-[(4-メチルピペラジン-1-イル)メチル]フェノキシ｝アセチル)ピペラジン-1-イル]フェニル｝-2-オキソ-1,3-オキサゾリジン-5-イル)メチル]プロパンチオアミド;
N-[((5S)-3-｛3-フルオロ-4-[4-(｛4-[(4-メチルピペラジン-1-イル)メチル]フェノキシ｝アセチル)ピペラジン-1-イル]フェニル｝-2-オキソ-1,3-オキサゾリジン-5-イル)メチル]シクロプロパンカルボチオアミド;
N-[((5S)-3-｛3-フルオロ-4-[4-(｛4-[(4-メチルピペラジン-1-イル)メチル]フェノキシ｝アセチル)ピペラジン-1-イル]フェニル｝-2-オキソ-1,3-オキサゾリジン-5-イル)メチル]アセトアミド;
N-[((5S)-3-｛4-[4-(4-｛4-[(ジメチルアミノ)メチル]フェニル｝-4-オキソブタノイル)-1-ピペラジニル]-3-フルオロフェニル｝-2-オキソ-1,3-オキサゾリジン-5-イル)メチル]プロパンチオアミド;
N-[((5S)-3-｛4-[4-(4-｛4-[(ジメチルアミノ)メチル]フェニル｝-4-オキソブタノイル)-1-ピペラジニル]-3-フルオロフェニル｝-2-オキソ-1,3-オキサゾリジン-5-イル)メチル]シクロプロパンカルボチオアミド;
N-[((5S)-3-｛4-[4-(4-｛4-[(ジメチルアミノ)メチル]フェニル｝-4-オキソブタノイル)-1-ピペラジニル]-3-フルオロフェニル｝-2-オキソ-1,3-オキサゾリジン-5-イル)メチル]アセトアミド;
N-(｛(5S)-3-[3-フルオロ-4-(4-｛4-[4-(4-モルホリニルメチル)フェニル]-4-オキソブタノイル｝-1-ピペラジニル)フェニル]-2-オキソ-1,3-オキサゾリジン-5-イル｝メチル)プロパンチオアミド;
N-(｛(5S)-3-[3-フルオロ-4-(4-｛4-[4-(4-モルホリニルメチル)フェニル]-4-オキソブタノイル｝-1-ピペラジニル)フェニル]-2-オキソ-1,3-オキサゾリジン-5-イル｝メチル)アセトアミド;
N-(｛(5S)-3-[3-フルオロ-4-(4-｛4-[4-(4-モルホリニルメチル)フェニル]-4-オキソブタノイル｝-1-ピペラジニル)フェニル]-2-オキソ-1,3-オキサゾリジン-5-イル｝メチル)シクロプロパンカルボチオアミド;
N-[((5S)-3-｛3-フルオロ-4-[4-(4-[4-｛4-[(メチルアミノ)メチル]フェニル｝-4-オキソブタノイル)ピペラジン-1-イル]フェニル]-2-オキソ-1,3-オキサゾリジン-5-イル)メチル]アセトアミド;
N1-(4-｛4-[4-(4-｛(5S)-5-[(アセチルアミノ)メチル]-2-オキソ-1,3-オキサゾリジン-3-イル｝-2-フルオロフェニル)-ピペラジン-1-イル]-4-オキソブタノイル｝ベンジル-N1-メチルグリシンアミド;
N1-(4-｛4-[4-(4-｛(5S)-5-[(アセチルアミノ)メチル]-2-オキソ-1,3-オキサゾリジン-3-イル｝-2-フルオロフェニル)-ピペラジン-1-イル]-4-オキソブタノイル｝ベンジル-N1,N2,N2-トリメチルグリシンアミド;
N1-(4-｛4-[4-(4-｛(5S)-5-[(アセチルアミノ)メチル]-2-オキソ-1,3-オキサゾリジン-3-イル｝-2-フルオロフェニル)-ピペラジン-1-イル]-4-オキソブタノイル｝ベンジル-N2,N2-ジメチルグリシンアミド;
N1-(4-｛4-[4-[2-フルオロ-4-｛(5S)-2-オキソ-5-[(プロパンチオリルアミノ)メチル]-1,3-オキサゾリジン-3-イル｝フェニル)ピペラジン-1-イル]-4-オキソブタノイル｝ベンジル-N2,N2-ジメチルグリシンアミド;
(S)-N1-(4-｛4-[4-(2-フルオロ-4-｛(5S)-2-オキソ-5-[(プロパンチオイルアミノ)メチル]-1,3-オキサゾリジン-3-イル｝フェニル)ピペラジン-1-イル]-4-オキソブタノイル｝ベンジル)アラニンアミド;
(S)-N1-(4-｛4-[4-(4-｛(5S)-5-[(アセチルアミノ)メチル]-2-オキソ-1,3-オキサゾリジン-3-イル｝-2-フルオロフェニル)ピペラジン-1-イル]-2-オキソブタノイル｝ベンジル)アラニンアミド;
N1-(4-｛4-[4-(2-フルオロ-4-｛(5S)-2-オキソ-5-[(プロパンチオイルアミノ)メチル]-1,3-オキサゾリジン-3-イル｝フェニル)ピペラジン-1-イル]-4-オキソブタノイル｝ベンジル)グリシンアミド;
(S)-アラニル-(S)-N1-(4-｛4-[4-(2-フルオロ-4-｛(5S)-2-オキソ-5-[(プロパンチオイルアミノ)メチル]-1,3-オキサゾリジン-3-イル｝フェニル)ピペラジン-1-イル]-4-オキソブタノイル｝ベンジル)アラニンアミド;
(S)-アラニル-(S)-N1-(4-｛4-[4-(4-｛(5S)-5-[(アセチルアミノ)メチル]-2-オキソ-1,3-オキサゾリジン-3-イル｝-2-フルオロフェニル)ピペラジン-1-イル]-4-オキソブタノイル｝ベンジル)アラニンアミド;
N-(4-｛4-[4-(4-｛(5S)-5-[(アセチルアミノ)メチル]-2-オキソ-1,3-オキサゾリジン-3-イル｝-2-フルオロフェニル)-1-ピペラジニル]-4-オキソブタノイル｝ベンジル)アセトアミド;
N-(4-｛4-[4-(2-フルオロ-4-｛(5S)-2-オキソ-5-[(プロパンチオイルアミノ)メチル]-1,3-オキサゾリジン-3-イル｝フェニル)-1-ピペラジニル]-4-オキソブタノイル｝ベンジル)アセトアミド;
N-｛[(5S)-3-(3-フルオロ-4-｛4-[4-(4-｛[(メチルスルホニル)アミノ]メチル｝フェニル)-4-オキソブタノイル]-1-ピペラジニル｝フェニル)-2-オキソ-1,3-オキサゾリジン-5-イル]メチル｝アセトアミド;
N-｛[(5S)-3-(3-フルオロ-4-｛4-[4-(4-｛[(メチルスルホニル)アミノ]メチル｝フェニル)-4-オキソブタノイル]-1-ピペラジニル｝フェニル)-2-オキソ-1,3-オキサゾリジン-5-イル]メチル｝プロパンチオアミド;
N-(｛(5S)-3-[4-(4-｛4-[4-(アミノメチル)フェニル]-4-オキソブタノイル]-1-ピペラジニル)-3-フルオロフェニル]-2-オキソ-1,3-オキサゾリジン-5-イル｝メチル)プロパンチオアミド;
N-(｛(5S)-3-[4-(4-｛4-[4-(アミノメチル)フェニル]-4-オキソブタノイル]-1-ピペラジニル)-3-フルオロフェニル]-2-オキソ-1,3-オキサゾリジン-5-イル｝メチル)アセトアミド;
N1-(4-｛4-[4-(4-｛(5S)-5-(アセチルアミノ)メチル]-2-オキソ-1,3-オキサゾリジン-3-イル｝-2-フルオロフェニル)ピペラジン-1-イル]-4-オキソブタノイル｝ベンジル)グリシンアミド;
2-[3-メチル-3-(4-｛(5S)-2-オキソ-5-[(プロピオニルアミノ)メチル]-1,3-オキサゾリジン-3-イル｝フェニル)アゼチジン-1-イル]-2-オキソエチル4-(アミノメチル)ベンズアミド;
N-｛[(5S)-3-(4-｛1-[4-(4-アミノフェニル)-4-オキソブタノイル]-3-メチルアゼチジン-3-イル｝フェニル)-2-オキソ-1,3-オキサゾリジン-5-イル]メチル｝プロパンアミド;
N-(｛(5S)-3-[4-(1-｛4-[4-(グリシルアミノ)フェニル]-4-オキソブタノイル｝-3-メチルアゼチジン-3-イル｝フェニル)-2-オキソ-1,3-オキサゾリジン-5-イル]メチル｝プロパンアミド;
N-｛[(5S)-3-(4-｛1-[4-(4-アミノフェニル)-4-オキソブタノイル]-3-メチルアゼチジン-3-イル｝-3-フルオロフェニル)-2-オキソ-1,3-オキサゾリジン-5-イル]メチル｝アセトアミド;
N1-(4-｛4-[3-(4-｛(5S)-5-[(アセチルアミノ)メチル]-2-オキソ-1,3-オキサゾリジン-3-イル｝-2-フルオロフェニル)-3-メチルアゼチジン-1-イル]-4-オキソブタノイル｝フェニル)グリシンアミド;
2-[3-(4-｛(5S)-5-[(アセチルアミノ)メチル]-2-オキソ-1,3-オキサゾリジン-3-イル｝-2-フルオロフェニル)-3-メチルアゼチジン-1-イル]-2-オキソエチル-4-(アミノエチル)ベンズアミド;
N-｛[(5S)-3-(3-フルオロ-4-｛4-[4-(4-メトキシフェニル)ブタノイル]ピペラジン-1-イル｝フェニル)-2-オキソ-1,3-オキサゾリジン-5-イル]メチル｝アセトアミド;
N-｛[(5S)-3-(3-フルオロ-4-｛4-[4-(4-ヒドロキシフェニル)ブタノイル]ピペラジン-1-イル｝フェニル)-2-オキソ-1,3-オキサゾリジン-5-イル]メチル｝アセトアミド;
2,2-ジフルオロ-N-｛[(5S)-3-(3-フルオロ-4-｛4-[4-(4-メトキシフェニル)ブタノイル]ピペラジン-1-イル｝フェニル)-2-オキソ-1,3-オキサゾリジン-5-イル]メチル｝エタンチオアミド;
N-｛[(5S)-3-(4-｛4-[4-(4-ブロモフェニル)-4-オキソブタノイル]-1-ピペラジニル｝-3-フルオロフェニル)-2-オキソ-1,3-オキサゾリジン-5-イル]メチル｝アセトアミド;
N-｛[(5S)-3-(4-｛4-[4-(4-ブロモフェニル)-4-オキソブタノイル]-1-ピペラジニル｝-3-フルオロフェニル)-2-オキソ-1,3-オキサゾリジン-5-イル]メチル｝エタンチオアミド;
N-｛[(5S)-3-(4-｛4-[4-(4-シアノフェニル)-4-オキソブタノイル]-1-ピペラジニル｝-3-フルオロフェニル)-2-オキソ-1,3-オキサゾリジン-5-イル]メチル｝アセトアミド;
4-｛4-[4-(4-｛(5S)-5-[(アセチルアミノ)メチル]-2-オキソ-1,3-オキサゾリジン-3-イル｝-2-フルオロフェニル)-1-ピペラジニル]-4-オキソブタノイル｝ベンズアミド;
4-｛4-[4-(4-｛(5S)-5-[(エタンチオリルアミノ)メチル]-2-オキソ-1,3-オキサゾリジン-3-イル｝-2-フルオロフェニル)-1-ピペラジニル]-4-オキソブタノイル｝ベンズアミド;
N-｛[(5S)-3-(4-｛4-[4-(4-クロロフェニル)-4-オキソブタノイル]-1-ピペラジニル｝-3-フルオロフェニル)-2-オキソ-1,3-オキサゾリジン-5-イル]メチル｝アセトアミド;
N-｛[(5S)-3-(4-｛4-[4-(4-クロロフェニル)-4-オキソブタノイル]-1-ピペラジニル｝-3-フルオロフェニル)-2-オキソ-1,3-オキサゾリジン-5-イル]メチル｝エタンチオアミド;
N-[((5S)-3-｛3-フルオロ-4-[4-(4-｛4-[(メチルスルホニル)アミノ]フェニル｝-4-オキソブタノイル)-1-ピペラジニル｝フェニル)-2-オキソ-1,3-オキサゾリジン-5-イル)メチル]プロパンチオアミド;
N-[((5S)-3-｛3-フルオロ-4-[4-(4-｛4-[(メチルスルホニル)アミノ]フェニル｝-4-オキソブタノイル)-1-ピペラジニル｝フェニル)-2-オキソ-1,3-オキサゾリジン-5-イル)メチル]アセトアミド;
N-(4-｛4-[4-(2-フルオロ-4-｛(5S)-2-オキソ-5-[(プロパンチオリルアミノ)メチル]-1,3-オキサゾリジン-3-イル｝フェニル)-1-ピペラジニル]-4-オキソブタノイル｝フェニル)アセトアミド;
2-アミノ-N-(4-｛4-[4-(2-フルオロ-4-｛(5S)-2-オキソ-5-[(プロパンチオリルアミノ)メチル]-1,3-オキサゾリジン-3-イル｝フェニル)-1-ピペラジニル]-4-オキソブタノイル｝フェニル)アセトアミド;
N-(4-｛4-[4-(4-｛(5S)-5-[(アセチルアミノ)メチル]-2-オキソ-1,3-オキサゾリジン-3-イル｝-2-フルオロフェニル)-1-ピペラジニル]-4-オキソブタノイル｝フェニル)-2-アミノアセトアミド;
N-(4-｛4-[4-(4-｛(5S)-5-[(アセチルアミノ)メチル]-2-オキソ-1,3-オキサゾリジン-3-イル｝-2-フルオロフェニル)-1-ピペラジニル]-4-オキソブタノイル｝フェニル)-(2S)-2-アミノプロパンアミド;
N-1-(4-｛4-[4-(4-｛(5S)-5-[(エタンチオリルアミノ)メチル]-2-オキソ-1,3-オキサゾリジン-3-イル｝-2-フルオロフェニル)-1-ピペラジニル]-4-オキソブタノイル｝フェニル)-(S)-アラニンアミド;
N1-[4-(5-｛4-[4-((5S)-5-｛[(2,2-ジフルオロエタンチオイル)アミノ]メチル｝-2-オキソ-1,3-オキサゾリジン-3-イル｝-2-フルオロフェニル)ピペラジン-1-イル]-5-オキソペンタノイル｝フェニル)グリシンアミド;
N1-(4-｛5-[4-(4-｛(5S)-5-[(アセチルアミノ)メチル]-2-オキソ-1,3-オキサゾリジン-3-イル｝-2-フルオロフェニル)ピペラジン-1-イル]-5-オキソペンタノイル｝フェニル)グリシンアミド;
N-(4-｛4-[4-(4-｛(5S)-5-[(アセチルアミノ)メチル]-2-オキソ-1,3-オキサゾリジン-3-イル｝-2-フルオロフェニル)-1-ピペラジニル]-4-オキソブチル｝フェニル)-2-アミノアセトアミド;
2-アミノ-N-(4-｛4-[4-(2-フルオロ-4-｛(5S)-2-オキソ-5-[(プロパンチオリルアミノ)メチル]-1,3-オキサゾリジン-3-イル｝フェニル)-1-ピペラジニル]-4-オキソブチル｝フェニル)アセトアミド;
(S)-2-アミノ-N-(4-｛4-[4-(2-フルオロ-4-｛(5S)-2-オキソ-5-[(プロパンチオリルアミノ)メチル]-1,3-オキサゾリジン-3-イル｝フェニル)-1-ピペラジニル]-4-オキソブチル｝フェニル)プロパンアミド;
N-(4-｛4-[4-(4-｛(5S)-5-[(アセチルアミノ)メチル]-2-オキソ-1,3-オキサゾリジン-3-イル｝-2-フルオロフェニル)ピペラジン-1-イル]-4-オキソブチル｝フェニル)-2-(ジメチルアミノ)アセトアミド;
N-(4-｛4-[4-(4-｛(5S)-5-[(エタンチオリルアミノ)メチル]-2-オキソ-1,3-オキサゾリジン-3-イル｝-2-フルオロフェニル)ピペラジン-1-イル]-4-オキソブチル｝フェニル)-2-(ジメチルアミノ)アセトアミド;
N1-(3-｛4-[4-(4-｛(5S)-5-[(アセチルアミノ)メチル]-2-オキソ-1,3-オキサゾリジン-3-イル｝-2-フルオロフェニル)ピペラジン-1-イル]-1-ヒドロキシ-4-オキソブチル｝フェニル)グリシンアミド;
N1-[3-(4-｛4-[4-((5S)-5-｛[(2,2-ジフルオロエタンチオリル)アミノ]メチル｝-2-オキソ-1,3-オキサゾリジン-3-イル)-2-フルオロフェニル]ピペラジン-1-イル｝-4-オキソブタノイル｝フェニル)グリシンアミド;
N-｛[(5S)-3-(3-フルオロ-4-｛4-[4-(3-ニトロフェニル)-4-オキソブタノイル]ピペラジン-1-イル｝フェニル)-2-オキソ-1,3-オキサゾリジン-5-イル]メチル｝アセトアミド;
N1-(3-｛4-[4-(4-｛(5S)-5-[(アセチルアミノ)メチル]-2-オキソ-1,3-オキサゾリジン-3-イル｝-2-フルオロフェニル)ピペラジン-1-イル]-4-オキソブタノイル｝フェニル)グリシンアミド;
N-｛[(5S)-3-(4-｛4-[4-(2-アミノフェニル)-4-オキソブタノイル]ピペラジン-1-イル｝-3-フルオロフェニル)-2-オキソ-1,3-オキサゾリジン-5-イル]メチル｝アセトアミド;
N-｛[(5S)-3-(4-｛4-[4-(5-アミノ-1,3-ジオキソ-1,3-ジヒドロ-2H-イソインドール-2-イル)アセチル]ピペラジン-1-イル｝-3-フルオロフェニル)-2-オキソ-1,3-オキサゾリジン-5-イル]メチル｝アセトアミド;
N1-(2-｛2-[4-(4-｛(5S)-5-[(アセチルアミノ)メチル]-2-オキソ-1,3-オキサゾリジン-3-イル｝-2-フルオロフェニル)ピペラジン-1-イル]-2-オキソエチル｝-1,3-ジオキソ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-イル)グリシンアミド;
N1-[2-(3-｛4-[4-((5S)-5-｛[(2,2-ジフルオロエタンチオリル)アミノ]メチル｝-2-オキソ-1,3-オキサゾリジン-3-イル)-2-フルオロフェニル]ピペラジン-1-イル｝-3-オキソプロピル)-1,3-ジオキソ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-イル]グリシンアミド。
【請求項１３】
請求項1〜12のいずれか1項に記載の化合物を含む、哺乳動物の細菌感染症の治療薬。
【請求項１４】
治療薬が哺乳動物に経口、非経口、経皮または局所投与するための医薬組成物として製造され、該医薬組成物の、請求項1〜12のいずれか1項に記載の化合物の含量が約0.1〜約1000であることを特徴とする、請求項13に記載の治療薬。
【請求項１５】
請求項1〜12のいずれか1項に記載の化合物と製薬上許容しうる担体とを含む医薬組成物。