【手続補正書】
【提出日】平成18年1月23日(2006.1.23)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
2006508067.tif 000001
式中、
Ｒ1は、−ハロ、−ＣＨ3、−ＮＯ2、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＯＣＨ3、−ＮＨ2、−Ｃ（ハロ）3、−ＣＨ（ハロ）2又は−ＣＨ2（ハロ）であり；
各々のＲ2は、独立して：
（ａ）−ハロ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＯ2、−Ｏ（Ｃ1−Ｃ6）アルキル又は−ＮＨ2；
（ｂ）各々が置換されていないか又は１もしくはそれ以上のＲ7基で置換されている、−（Ｃ1−Ｃ10）アルキル、−（Ｃ2−Ｃ10）アルケニル、−（Ｃ2−Ｃ10）アルキニル、−（Ｃ3−Ｃ10）シクロアルキル、−（Ｃ8−Ｃ14）ビシクロアルキル、−（Ｃ8−Ｃ14）トリシクロアルキル、−（Ｃ5−Ｃ10）シクロアルケニル、−（Ｃ8−Ｃ14）ビシクロアルケニル、−（Ｃ8−Ｃ14）トリシクロアルケニル、−（３−７員）ヘテロ環又は−（７−１０員）ビシクロヘテロ環；又は
（ｃ）各々が置換されていないか又は１もしくはそれ以上のＲ8基で置換されている、−フェニル、−ナフチル、−（Ｃ14）アリール又は−（５−１０員）ヘテロアリール
であり；
各々のＲ3は、独立して：
（ａ）−ハロ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＯ2、−Ｏ（Ｃ1−Ｃ6）アルキル又は−ＮＨ2；
（ｂ）各々が置換されていないか又は１もしくはそれ以上のＲ7基で置換されている、−（Ｃ1−Ｃ10）アルキル、−（Ｃ2−Ｃ10）アルケニル、−（Ｃ2−Ｃ10）アルキニル、−（Ｃ3−Ｃ10）シクロアルキル、−（Ｃ8−Ｃ14）ビシクロアルキル、−（Ｃ8−Ｃ14）トリシクロアルキル、−（Ｃ5−Ｃ10）シクロアルケニル、−（Ｃ8−Ｃ14）ビシクロアルケニル、−（Ｃ8−Ｃ14）トリシクロアルケニル、−（３−７員）ヘテロ環又は−（７−１０員）ビシクロヘテロ環；又は
（ｃ）各々が置換されていないか又は１もしくはそれ以上のＲ8基で置換されている、−フェニル、−ナフチル、−（Ｃ14）アリール又は−（５−１０員）ヘテロアリール
であり；
Ｒ4は、−Ｈ、−（Ｃ1−Ｃ10）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ9又は−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ9であり；
Ｒ5は、−Ｈ又は−（Ｃ1−Ｃ10）アルキルであり；
Ｒ6は、
（ａ）各々が置換されていないか又は１もしくはそれ以上のＲ7基で置換されている、−（Ｃ1−Ｃ10）アルキル、−（Ｃ2−Ｃ10）アルケニル、−（Ｃ2−Ｃ10）アルキニル、−（Ｃ3−Ｃ10）シクロアルキル、−（Ｃ8−Ｃ14）ビシクロアルキル、−（Ｃ8−Ｃ14）トリシクロアルキル、−（Ｃ5−Ｃ10）シクロアルケニル、−（Ｃ8−Ｃ14）ビシクロアルケニル、−（Ｃ8−Ｃ14）トリシクロアルケニル、−（３−７員）ヘテロ環又は−（７−１０員）ビシクロヘテロ環；又は
（ｂ）各々が置換されていないか又は１もしくはそれ以上のＲ8基で置換されている、−フェニル、−ナフチル、−（Ｃ14）アリール又は−（５−１０員）ヘテロアリール
であり；
Ｒ7及びＲ8は各々独立して、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、−（Ｃ2−Ｃ6）アルケニル、−（Ｃ2−Ｃ6）アルキニル、−（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキル、−（Ｃ5−Ｃ8）シクロアルケニル、−フェニル、−（３−５員）ヘテロ環、−Ｃ（ハロ）3、−ＣＨ（ハロ）2、−ＣＨ2（ハロ）、−ＣＮ、−ＯＨ、−ハロ、−Ｎ3、−ＮＯ2、−Ｎ（Ｒ10）2、−ＣＨ＝ＮＲ10、−ＮＲ10ＯＨ、−ＯＲ10、−ＣＯＲ10、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ10、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ10、−ＳＲ10、−Ｓ（Ｏ）Ｒ10又は−Ｓ（Ｏ）2Ｒ10であり；
各々のＲ9は、−Ｈ、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、−（Ｃ2−Ｃ6）アルケニル、−（Ｃ2−Ｃ6）アルキニル、−（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキル、−（Ｃ5−Ｃ8）シクロアルケニル、−フェニル、−（３−５員）ヘテロ環、−Ｃ（ハロ）3、−ＣＨ（ハロ）2、−ＣＨ2（ハロ）、−ＯＨ、−Ｎ（Ｒ10）2、−ＣＨ＝ＮＲ10、−ＮＲ10ＯＨ、−ＯＲ10又は−ＳＲ10であり；
各々のＲ10は独立して、−Ｈ、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、−（Ｃ2−Ｃ6）アルケニル、−（Ｃ2−Ｃ6）アルキニル、−（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキル、−（Ｃ5−Ｃ8）シクロアルケニル、−フェニル、−（３−５員）ヘテロ環、−Ｃ（ハロ）3、−ＣＨ（ハロ）2、−ＣＨ2（ハロ）であり；
各々のハロは独立して、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ又は−Ｉであり；
ｎは０から２までの整数であり；及び
ｍは０から２までの整数である、
の化合物、又は製薬上許容されるその塩。
【請求項２】
ｎが０であり；
ｍが０であり；及び
Ｒ6がフェニルである、
請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
前記Ｒ6フェニルが置換されていない、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
前記Ｒ6フェニルがパラ位において置換されている、請求項２に記載の化合物。
【請求項５】
前記Ｒ6フェニルが−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル基又は−ＣＦ3基で置換されている、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
前記−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル基がｔｅｒｔ−ブチル基又はイソプロピル基である、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
ｎが０であり；
ｍが１であり；
Ｒ3がメチルであり；及び
Ｒ6がフェニルである、
請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
前記Ｒ6フェニルが置換されていない、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
前記Ｒ6フェニルがパラ位において置換されている、請求項７に記載の化合物。
【請求項１０】
前記Ｒ6フェニルが−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル基又は−ＣＦ3基で置換されている、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１１】
前記−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル基がｔｅｒｔ−ブチル基又はイソプロピル基である、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
式（ＩＩ）：
【化２】
2006508067.tif 000002
式中、
Ｒ1は、−ハロ、−ＣＨ3、−ＮＯ2、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＯＣＨ3、−ＮＨ2、−Ｃ（ハロ）3、−ＣＨ（ハロ）2又は−ＣＨ2（ハロ）であり；
各々のＲ2は、独立して：
（ａ）−ハロ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＯ2、−Ｏ（Ｃ1−Ｃ6）アルキル又は−ＮＨ2；
（ｂ）各々が置換されていないか又は１もしくはそれ以上のＲ7基で置換されている、−（Ｃ1−Ｃ10）アルキル、−（Ｃ2−Ｃ10）アルケニル、−（Ｃ2−Ｃ10）アルキニル、−（Ｃ3−Ｃ10）シクロアルキル、−（Ｃ8−Ｃ14）ビシクロアルキル、−（Ｃ8−Ｃ14）トリシクロアルキル、−（Ｃ5−Ｃ10）シクロアルケニル、−（Ｃ8−Ｃ14）ビシクロアルケニル、−（Ｃ8−Ｃ14）トリシクロアルケニル、−（３−７員）ヘテロ環又は−（７−１０員）ビシクロヘテロ環；又は
（ｃ）各々が置換されていないか又は１もしくはそれ以上のＲ8基で置換されている、−フェニル、−ナフチル、−（Ｃ14）アリール又は−（５−１０員）ヘテロアリール
であり；
各々のＲ3は、独立して：
（ａ）−ハロ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＯ2、−Ｏ（Ｃ1−Ｃ6）アルキル又は−ＮＨ2；
（ｂ）各々が置換されていないか又は１もしくはそれ以上のＲ7基で置換されている、−（Ｃ1−Ｃ10）アルキル、−（Ｃ2−Ｃ10）アルケニル、−（Ｃ2−Ｃ10）アルキニル、−（Ｃ3−Ｃ10）シクロアルキル、−（Ｃ8−Ｃ14）ビシクロアルキル、−（Ｃ8−Ｃ14）トリシクロアルキル、−（Ｃ5−Ｃ10）シクロアルケニル、−（Ｃ8−Ｃ14）ビシクロアルケニル、−（Ｃ8−Ｃ14）トリシクロアルケニル、−（３−７員）ヘテロ環又は−（７−１０員）ビシクロヘテロ環；又は
（ｃ）各々が置換されていないか又は１もしくはそれ以上のＲ8基で置換されている、−フェニル、−ナフチル、−（Ｃ14）アリール又は−（５−１０員）ヘテロアリール
であり；
Ｒ4は、−Ｈ、−（Ｃ1−Ｃ10）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ9又は−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ9であり；
Ｒ5は、−Ｈ又は−（Ｃ1−Ｃ10）アルキルであり；
Ｒ6は、
（ａ）各々が置換されていないか又は１もしくはそれ以上のＲ7基で置換されている、−（Ｃ1−Ｃ10）アルキル、−（Ｃ2−Ｃ10）アルケニル、−（Ｃ2−Ｃ10）アルキニル、−（Ｃ3−Ｃ10）シクロアルキル、−（Ｃ8−Ｃ14）ビシクロアルキル、−（Ｃ8−Ｃ14）トリシクロアルキル、−（Ｃ5−Ｃ10）シクロアルケニル、−（Ｃ8−Ｃ14）ビシクロアルケニル、−（Ｃ8−Ｃ14）トリシクロアルケニル、−（３−７員）ヘテロ環又は−（７−１０員）ビシクロヘテロ環；又は
（ｂ）各々が置換されていないか又は１もしくはそれ以上のＲ8基で置換されている、−フェニル、−ナフチル、−（Ｃ14）アリール又は−（５−１０員）ヘテロアリール
であり；
Ｒ7及びＲ8は各々独立して、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、−（Ｃ2−Ｃ6）アルケニル、−（Ｃ2−Ｃ6）アルキニル、−（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキル、−（Ｃ5−Ｃ8）シクロアルケニル、−フェニル、−（３−５員）ヘテロ環、−Ｃ（ハロ）3、−ＣＨ（ハロ）2、−ＣＨ2（ハロ）、−ＣＮ、−ＯＨ、−ハロ、−Ｎ3、−ＮＯ2、−Ｎ（Ｒ10）2、−ＣＨ＝ＮＲ10、−ＮＲ10ＯＨ、−ＯＲ10、−ＣＯＲ10、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ10、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ10、−ＳＲ10、−Ｓ（Ｏ）Ｒ10又は−Ｓ（Ｏ）2Ｒ10であり；
各々のＲ9は、−Ｈ、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、−（Ｃ2−Ｃ6）アルケニル、−（Ｃ2−Ｃ6）アルキニル、−（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキル、−（Ｃ5−Ｃ8）シクロアルケニル、−フェニル、−（３−５員）ヘテロ環、−Ｃ（ハロ）3、−ＣＨ（ハロ）2、−ＣＨ2（ハロ）、−ＯＨ、−Ｎ（Ｒ10）2、−ＣＨ＝ＮＲ10、−ＮＲ10ＯＨ、−ＯＲ10又は−ＳＲ10であり；
各々のＲ10は独立して、−Ｈ、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、−（Ｃ2−Ｃ6）アルケニル、−（Ｃ2−Ｃ6）アルキニル、−（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキル、−（Ｃ5−Ｃ8）シクロアルケニル、−フェニル、−（３−５員）ヘテロ環、−Ｃ（ハロ）3、−ＣＨ（ハロ）2、−ＣＨ2（ハロ）であり；
各々のハロは独立して、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ又は−Ｉであり；
ｐは０から２までの整数であり；及び
ｍは０から２までの整数である、
の化合物、又は製薬上許容されるその塩。
【請求項１３】
ｐが０であり；
ｍが０であり；及び
Ｒ6がフェニルである、
請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
前記Ｒ6フェニルが置換されていない、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】
前記Ｒ6フェニルがパラ位において置換されている、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１６】
前記Ｒ6フェニルが−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル基又は−ＣＦ3基で置換されている、請求項１５に記載の化合物。
【請求項１７】
前記−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル基がｔｅｒｔ−ブチル基又はイソプロピル基である、請求項１６に記載の化合物。
【請求項１８】
ｐが０であり；
ｍが１であり；
Ｒ3がメチルであり；及び
Ｒ6がフェニルである、
請求項１２に記載の化合物。
【請求項１９】
前記Ｒ6フェニルが置換されていない、請求項１８に記載の化合物。
【請求項２０】
前記Ｒ6フェニルがパラ位において置換されている、請求項１８に記載の化合物。
【請求項２１】
前記Ｒ6フェニルが−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル基又は−ＣＦ3基で置換されている、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２２】
前記−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル基がｔｅｒｔ−ブチル基又はイソプロピル基である、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２３】
式（ＩＩＩ）：
【化３】
2006508067.tif 000003
式中、
Ｒ1は、−ハロ、−ＣＨ3、−ＮＯ2、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＯＣＨ3、−ＮＨ2、−Ｃ（ハロ）3、−ＣＨ（ハロ）2又は−ＣＨ2（ハロ）であり；
各々のＲ2は、独立して：
（ａ）−ハロ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＯ2、−Ｏ（Ｃ1−Ｃ6）アルキル又は−ＮＨ2；
（ｂ）各々が置換されていないか又は１もしくはそれ以上のＲ7基で置換されている、−（Ｃ1−Ｃ10）アルキル、−（Ｃ2−Ｃ10）アルケニル、−（Ｃ2−Ｃ10）アルキニル、−（Ｃ3−Ｃ10）シクロアルキル、−（Ｃ8−Ｃ14）ビシクロアルキル、−（Ｃ8−Ｃ14）トリシクロアルキル、−（Ｃ5−Ｃ10）シクロアルケニル、−（Ｃ8−Ｃ14）ビシクロアルケニル、−（Ｃ8−Ｃ14）トリシクロアルケニル、−（３−７員）ヘテロ環又は−（７−１０員）ビシクロヘテロ環；又は
（ｃ）各々が置換されていないか又は１もしくはそれ以上のＲ8基で置換されている、−フェニル、−ナフチル、−（Ｃ14）アリール又は−（５−１０員）ヘテロアリール
であり；
各々のＲ3は、独立して：
（ａ）−ハロ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＯ2、−Ｏ（Ｃ1−Ｃ6）アルキル又は−ＮＨ2；
（ｂ）各々が置換されていないか又は１もしくはそれ以上のＲ7基で置換されている、−（Ｃ1−Ｃ10）アルキル、−（Ｃ2−Ｃ10）アルケニル、−（Ｃ2−Ｃ10）アルキニル、−（Ｃ3−Ｃ10）シクロアルキル、−（Ｃ8−Ｃ14）ビシクロアルキル、−（Ｃ8−Ｃ14）トリシクロアルキル、−（Ｃ5−Ｃ10）シクロアルケニル、−（Ｃ8−Ｃ14）ビシクロアルケニル、−（Ｃ8−Ｃ14）トリシクロアルケニル、−（３−７員）ヘテロ環又は−（７−１０員）ビシクロヘテロ環；又は
（ｃ）各々が置換されていないか又は１もしくはそれ以上のＲ8基で置換されている、−フェニル、−ナフチル、−（Ｃ14）アリール又は−（５−１０員）ヘテロアリール
であり；
Ｒ4は、−Ｈ、−（Ｃ1−Ｃ10）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ9又は−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ9であり；
Ｒ5は、−Ｈ又は−（Ｃ1−Ｃ10）アルキルであり；
Ｒ6は、
（ａ）各々が置換されていないか又は１もしくはそれ以上のＲ7基で置換されている、−（Ｃ1−Ｃ10）アルキル、−（Ｃ2−Ｃ10）アルケニル、−（Ｃ2−Ｃ10）アルキニル、−（Ｃ3−Ｃ10）シクロアルキル、−（Ｃ8−Ｃ14）ビシクロアルキル、−（Ｃ8−Ｃ14）トリシクロアルキル、−（Ｃ5−Ｃ10）シクロアルケニル、−（Ｃ8−Ｃ14）ビシクロアルケニル、−（Ｃ8−Ｃ14）トリシクロアルケニル、−（３−７員）ヘテロ環又は−（７−１０員）ビシクロヘテロ環；又は
（ｂ）各々が置換されていないか又は１もしくはそれ以上のＲ8基で置換されている、−フェニル、−ナフチル、−（Ｃ14）アリール又は−（５−１０員）ヘテロアリール
であり；
Ｒ7及びＲ8は各々独立して、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、−（Ｃ2−Ｃ6）アルケニル、−（Ｃ2−Ｃ6）アルキニル、−（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキル、−（Ｃ5−Ｃ8）シクロアルケニル、−フェニル、−（３−５員）ヘテロ環、−Ｃ（ハロ）3、−ＣＨ（ハロ）2、−ＣＨ2（ハロ）、−ＣＮ、−ＯＨ、−ハロ、−Ｎ3、−ＮＯ2、−Ｎ（Ｒ10）2、−ＣＨ＝ＮＲ10、−ＮＲ10ＯＨ、−ＯＲ10、−ＣＯＲ10、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ10、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ10、−ＳＲ10、−Ｓ（Ｏ）Ｒ10又は−Ｓ（Ｏ）2Ｒ10であり；
各々のＲ9は、−Ｈ、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、−（Ｃ2−Ｃ6）アルケニル、−（Ｃ2−Ｃ6）アルキニル、−（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキル、−（Ｃ5−Ｃ8）シクロアルケニル、−フェニル、−（３−５員）ヘテロ環、−Ｃ（ハロ）3、−ＣＨ（ハロ）2、−ＣＨ2（ハロ）、−ＯＨ、−Ｎ（Ｒ10）2、−ＣＨ＝ＮＲ10、−ＮＲ10ＯＨ、−ＯＲ10又は−ＳＲ10であり；
各々のＲ10は独立して、−Ｈ、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、−（Ｃ2−Ｃ6）アルケニル、−（Ｃ2−Ｃ6）アルキニル、−（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキル、−（Ｃ5−Ｃ8）シクロアルケニル、−フェニル、−（３−５員）ヘテロ環、−Ｃ（ハロ）3、−ＣＨ（ハロ）2、−ＣＨ2（ハロ）であり；
各々のハロは独立して、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ又は−Ｉであり；
ｐは０から２までの整数であり；及び
ｍは０から２までの整数である、
の化合物、又は製薬上許容されるその塩。
【請求項２４】
ｐが０であり；
ｍが０であり；及び
Ｒ6がフェニルである、
請求項２３に記載の化合物。
【請求項２５】
前記Ｒ6フェニルが置換されていない、請求項２４に記載の化合物。
【請求項２６】
前記Ｒ6フェニルがパラ位において置換されている、請求項２４に記載の化合物。
【請求項２７】
前記Ｒ6フェニルが−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル基又は−ＣＦ3基で置換されている、請求項２６に記載の化合物。
【請求項２８】
前記−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル基がｔｅｒｔ−ブチル基又はイソプロピル基である、請求項２７に記載の化合物。
【請求項２９】
ｐが０であり；
ｍが１であり；
Ｒ3がメチルであり；及び
Ｒ6がフェニルである、
請求項２３に記載の化合物。
【請求項３０】
前記Ｒ6フェニルが置換されていない、請求項２９に記載の化合物。
【請求項３１】
前記Ｒ6フェニルがパラ位において置換されている、請求項２９に記載の化合物。
【請求項３２】
前記Ｒ6フェニルが−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル基又は−ＣＦ3基で置換されている、請求項３１に記載の化合物。
【請求項３３】
前記−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル基がｔｅｒｔ−ブチル基又はイソプロピル基である、請求項３２に記載の化合物。
【請求項３４】
式（ＩＶ）：
【化４】
2006508067.tif 000004
式中、
Ｒ1は、−ハロ、−ＣＨ3、−ＮＯ2、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＯＣＨ3、−ＮＨ2、−Ｃ（ハロ）3、−ＣＨ（ハロ）2又は−ＣＨ2（ハロ）であり；
各々のＲ2は、独立して：
（ａ）−ハロ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＯ2、−Ｏ（Ｃ1−Ｃ6）アルキル又は−ＮＨ2；
（ｂ）各々が置換されていないか又は１もしくはそれ以上のＲ7基で置換されている、−（Ｃ1−Ｃ10）アルキル、−（Ｃ2−Ｃ10）アルケニル、−（Ｃ2−Ｃ10）アルキニル、−（Ｃ3−Ｃ10）シクロアルキル、−（Ｃ8−Ｃ14）ビシクロアルキル、−（Ｃ8−Ｃ14）トリシクロアルキル、−（Ｃ5−Ｃ10）シクロアルケニル、−（Ｃ8−Ｃ14）ビシクロアルケニル、−（Ｃ8−Ｃ14）トリシクロアルケニル、−（３−７員）ヘテロ環又は−（７−１０員）ビシクロヘテロ環；又は
（ｃ）各々が置換されていないか又は１もしくはそれ以上のＲ8基で置換されている、−フェニル、−ナフチル、−（Ｃ14）アリール又は−（５−１０員）ヘテロアリール
であり；
各々のＲ3は、独立して：
（ａ）−ハロ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＯ2、−Ｏ（Ｃ1−Ｃ6）アルキル又は−ＮＨ2；
（ｂ）各々が置換されていないか又は１もしくはそれ以上のＲ7基で置換されている、−（Ｃ1−Ｃ10）アルキル、−（Ｃ2−Ｃ10）アルケニル、−（Ｃ2−Ｃ10）アルキニル、−（Ｃ3−Ｃ10）シクロアルキル、−（Ｃ8−Ｃ14）ビシクロアルキル、−（Ｃ8−Ｃ14）トリシクロアルキル、−（Ｃ5−Ｃ10）シクロアルケニル、−（Ｃ8−Ｃ14）ビシクロアルケニル、−（Ｃ8−Ｃ14）トリシクロアルケニル、−（３−７員）ヘテロ環又は−（７−１０員）ビシクロヘテロ環；又は
（ｃ）各々が置換されていないか又は１もしくはそれ以上のＲ8基で置換されている、−フェニル、−ナフチル、−（Ｃ14）アリール又は−（５−１０員）ヘテロアリール
であり；
Ｒ4は、−Ｈ、−（Ｃ1−Ｃ10）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ9又は−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ9であり；
Ｒ5は、−Ｈ又は−（Ｃ1−Ｃ10）アルキルであり；
Ｒ6は、
（ａ）各々が置換されていないか又は１もしくはそれ以上のＲ7基で置換されている、−（Ｃ1−Ｃ10）アルキル、−（Ｃ2−Ｃ10）アルケニル、−（Ｃ2−Ｃ10）アルキニル、−（Ｃ3−Ｃ10）シクロアルキル、−（Ｃ8−Ｃ14）ビシクロアルキル、−（Ｃ8−Ｃ14）トリシクロアルキル、−（Ｃ5−Ｃ10）シクロアルケニル、−（Ｃ8−Ｃ14）ビシクロアルケニル、−（Ｃ8−Ｃ14）トリシクロアルケニル、−（３−７員）ヘテロ環又は−（７−１０員）ビシクロヘテロ環；又は
（ｂ）各々が置換されていないか又は１もしくはそれ以上のＲ8基で置換されている、−フェニル、−ナフチル、−（Ｃ14）アリール又は−（５−１０員）ヘテロアリール
であり；
Ｒ7及びＲ8は各々独立して、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、−（Ｃ2−Ｃ6）アルケニル、−（Ｃ2−Ｃ6）アルキニル、−（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキル、−（Ｃ5−Ｃ8）シクロアルケニル、−フェニル、−（３−５員）ヘテロ環、−Ｃ（ハロ）3、−ＣＨ（ハロ）2、−ＣＨ2（ハロ）、−ＣＮ、−ＯＨ、−ハロ、−Ｎ3、−ＮＯ2、−Ｎ（Ｒ10）2、−ＣＨ＝ＮＲ10、−ＮＲ10ＯＨ、−ＯＲ10、−ＣＯＲ10、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ10、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ10、−ＳＲ10、−Ｓ（Ｏ）Ｒ10又は−Ｓ（Ｏ）2Ｒ10であり；
各々のＲ9は、−Ｈ、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、−（Ｃ2−Ｃ6）アルケニル、−（Ｃ2−Ｃ6）アルキニル、−（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキル、−（Ｃ5−Ｃ8）シクロアルケニル、−フェニル、−（３−５員）ヘテロ環、−Ｃ（ハロ）3、−ＣＨ（ハロ）2、−ＣＨ2（ハロ）、−ＯＨ、−Ｎ（Ｒ10）2、−ＣＨ＝ＮＲ10、−ＮＲ10ＯＨ、−ＯＲ10又は−ＳＲ10であり；
各々のＲ10は独立して、−Ｈ、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、−（Ｃ2−Ｃ6）アルケニル、−（Ｃ2−Ｃ6）アルキニル、−（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキル、−（Ｃ5−Ｃ8）シクロアルケニル、−フェニル、−（３−５員）ヘテロ環、−Ｃ（ハロ）3、−ＣＨ（ハロ）2、−ＣＨ2（ハロ）であり；
各々のハロは独立して、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ又は−Ｉであり；
ｐは０から２までの整数であり；及び
ｍは０から２までの整数である、
の化合物、又は製薬上許容されるその塩。
【請求項３５】
ｐが０であり；
ｍが０であり；及び
Ｒ6がフェニルである、
請求項３４に記載の化合物。
【請求項３６】
前記Ｒ6フェニルが置換されていない、請求項３５に記載の化合物。
【請求項３７】
前記Ｒ6フェニルがパラ位において置換されている、請求項３５に記載の化合物。
【請求項３８】
前記Ｒ6フェニルが−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル基又は−ＣＦ3基で置換されている、請求項３７に記載の化合物。
【請求項３９】
前記−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル基がｔｅｒｔ−ブチル基又はイソプロピル基である、請求項３８に記載の化合物。
【請求項４０】
ｐが０であり；
ｍが１であり；
Ｒ3がメチルであり；及び
Ｒ6がフェニルである、
請求項３４に記載の化合物。
【請求項４１】
前記Ｒ6フェニルが置換されていない、請求項４０に記載の化合物。
【請求項４２】
前記Ｒ6フェニルがパラ位において置換されている、請求項４０に記載の化合物。
【請求項４３】
前記Ｒ6フェニルが−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル基又は−ＣＦ3基で置換されている、請求項４２に記載の化合物。
【請求項４４】
前記−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル基がｔｅｒｔ−ブチル基又はイソプロピル基である、請求項４３に記載の化合物。
【請求項４５】
式（Ｖ）：
【化５】
2006508067.tif 000005
式中、
Ｒ1は、−ハロ、−ＣＨ3、−ＮＯ2、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＯＣＨ3、−ＮＨ2、−Ｃ（ハロ）3、−ＣＨ（ハロ）2又は−ＣＨ2（ハロ）であり；
各々のＲ3は、独立して：
（ａ）−ハロ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＯ2又は−ＮＨ2；
（ｂ）各々が置換されていないか又は１もしくはそれ以上のＲ7基で置換されている、−（Ｃ1−Ｃ10）アルキル、−（Ｃ2−Ｃ10）アルケニル、−（Ｃ2−Ｃ10）アルキニル、−（Ｃ3−Ｃ10）シクロアルキル、−（Ｃ8−Ｃ14）ビシクロアルキル、−（Ｃ8−Ｃ14）トリシクロアルキル、−（Ｃ5−Ｃ10）シクロアルケニル、−（Ｃ8−Ｃ14）ビシクロアルケニル、−（Ｃ8−Ｃ14）トリシクロアルケニル、−（３−７員）ヘテロ環又は−（７−１０員）ビシクロヘテロ環；又は
（ｃ）各々が置換されていないか又は１もしくはそれ以上のＲ8基で置換されている、−フェニル、−ナフチル、−（Ｃ14）アリール又は−（５−１０員）ヘテロアリール
であり；
Ｒ4は、−Ｈ、−（Ｃ1−Ｃ10）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ9又は−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ9であり；
Ｒ5は、−Ｈ又は−（Ｃ1−Ｃ10）アルキルであり；
Ｒ6は、
（ａ）各々が置換されていないか又は１もしくはそれ以上のＲ7基で置換されている、−（Ｃ1−Ｃ10）アルキル、−（Ｃ2−Ｃ10）アルケニル、−（Ｃ2−Ｃ10）アルキニル、−（Ｃ3−Ｃ10）シクロアルキル、−（Ｃ8−Ｃ14）ビシクロアルキル、−（Ｃ8−Ｃ14）トリシクロアルキル、−（Ｃ5−Ｃ10）シクロアルケニル、−（Ｃ8−Ｃ14）ビシクロアルケニル、−（Ｃ8−Ｃ14）トリシクロアルケニル、−（３−７員）ヘテロ環又は−（７−１０員）ビシクロヘテロ環；又は
（ｂ）各々が置換されていないか又は１もしくはそれ以上のＲ8基で置換されている、−フェニル、−ナフチル、−（Ｃ14）アリール又は−（５−１０員）ヘテロアリール
であり；
Ｒ7及びＲ8は各々独立して、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、−（Ｃ2−Ｃ6）アルケニル、−（Ｃ2−Ｃ6）アルキニル、−（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキル、（Ｃ5−Ｃ8）シクロアルケニル、−フェニル、−（３−５員）ヘテロ環、−Ｃ（ハロ）3、−ＣＨ（ハロ）2、−ＣＨ2（ハロ）、−ＣＮ、−ＯＨ、−ハロ、−Ｎ3、−ＮＯ2、−Ｎ（Ｒ10）2、−ＣＨ＝ＮＲ10、−ＮＲ10ＯＨ、−ＯＲ10、−ＣＯＲ10、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ10、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ10、−ＳＲ10、−Ｓ（Ｏ）Ｒ10又は−Ｓ（Ｏ）2Ｒ10であり；
各々のＲ9は、−Ｈ、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、−（Ｃ2−Ｃ6）アルケニル、−（Ｃ2−Ｃ6）アルキニル、−（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキル、−（Ｃ5−Ｃ8）シクロアルケニル、−フェニル、−（３−５員）ヘテロ環、−Ｃ（ハロ）3、−ＣＨ（ハロ）2、−ＣＨ2（ハロ）、−ＯＨ、−Ｎ（Ｒ10）2、−ＣＨ＝ＮＲ10、−ＮＲ10ＯＨ、−ＯＲ10又は−ＳＲ10であり；
各々のＲ10は独立して、−Ｈ、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、−（Ｃ2−Ｃ6）アルケニル、−（Ｃ2−Ｃ6）アルキニル、−（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキル、−（Ｃ5−Ｃ8）シクロアルケニル、−フェニル、−（３−５員）ヘテロ環、−Ｃ（ハロ）3、−ＣＨ（ハロ）2、−ＣＨ2（ハロ）であり；
各々のハロは独立して、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ又は−Ｉであり；及び
ｍは０から２までの整数である、
の化合物、又は製薬上許容されるその塩。
【請求項４６】
ｍが０であり；及び
Ｒ6がフェニルである、
請求項４５に記載の化合物。
【請求項４７】
前記Ｒ6フェニルが置換されていない、請求項４６に記載の化合物。
【請求項４８】
前記Ｒ6フェニルがパラ位において置換されている、請求項４６に記載の化合物。
【請求項４９】
前記Ｒ6フェニルが−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル基又は−ＣＦ3基で置換されている、請求項４８に記載の化合物。
【請求項５０】
前記−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル基がｔｅｒｔ−ブチル基又はイソプロピル基である、請求項４９に記載の化合物。
【請求項５１】
ｍが１であり；
Ｒ3がメチルであり；及び
Ｒ6がフェニルである、
請求項４５に記載の化合物。
【請求項５２】
前記Ｒ6フェニルが置換されていない、請求項５１に記載の化合物。
【請求項５３】
前記Ｒ6フェニルがパラ位において置換されている、請求項５１に記載の化合物。
【請求項５４】
前記Ｒ6フェニルが−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル基又は−ＣＦ3基で置換されている、請求項５３に記載の化合物。
【請求項５５】
前記−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル基がｔｅｒｔ−ブチル基又はイソプロピル基である、請求項５４に記載の化合物。
【請求項５６】
ｍが１であり、及びＲ3が、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＲ4）−ＮＲ5Ｒ6基に結合した窒素原子に隣接する炭素原子に結合している、請求項１，１２，２３，３４又は４５に記載の化合物。
【請求項５７】
Ｒ3が結合している炭素原子が（Ｒ）立体配置である、請求項５６に記載の化合物。
【請求項５８】
Ｒ3が、−ＣＨ3、−ＣＦ3又は−ＣＨ2ＣＨ3である、請求項５７に記載の化合物。
【請求項５９】
式：
【化６】
2006508067.tif 000006
式中、
Ａｒ1は、
【化７】
2006508067.tif 000007
であり、
Ａｒ2は、
【化８】
2006508067.tif 000008
であり、
Ｒ1は、−Ｈ、−ハロ、−ＣＨ3、−ＮＯ2、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＯＣＨ3、−ＮＨ2、−Ｃ（ハロ）3、−ＣＨ（ハロ）2又は−ＣＨ2（ハロ）であり；
各々のＲ2は、独立して：
（ａ）−ハロ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＯ2、−Ｏ（Ｃ1−Ｃ6）アルキル又は−ＮＨ2；
（ｂ）各々が置換されていないか又は１もしくはそれ以上のＲ7基で置換されている、−（Ｃ1−Ｃ10）アルキル、−（Ｃ2−Ｃ10）アルケニル、−（Ｃ2−Ｃ10）アルキニル、−（Ｃ3−Ｃ10）シクロアルキル、−（Ｃ8−Ｃ14）ビシクロアルキル、−（Ｃ8−Ｃ14）トリシクロアルキル、−（Ｃ5−Ｃ10）シクロアルケニル、−（Ｃ8−Ｃ14）ビシクロアルケニル、−（Ｃ8−Ｃ14）トリシクロアルケニル、−（３−７員）ヘテロ環又は−（７−１０員）ビシクロヘテロ環；又は
（ｃ）各々が置換されていないか又は１もしくはそれ以上のＲ8基で置換されている、−フェニル、−ナフチル、−（Ｃ14）アリール又は−（５−１０員）ヘテロアリール
であり；
各々のＲ3は、独立して：
（ａ）−ハロ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＯ2、−Ｏ（Ｃ1−Ｃ6）アルキル又は−ＮＨ2；
（ｂ）各々が置換されていないか又は１もしくはそれ以上のＲ7基で置換されている、−（Ｃ1−Ｃ10）アルキル、−（Ｃ2−Ｃ10）アルケニル、−（Ｃ2−Ｃ10）アルキニル、−（Ｃ3−Ｃ10）シクロアルキル、−（Ｃ8−Ｃ14）ビシクロアルキル、−（Ｃ8−Ｃ14）トリシクロアルキル、−（Ｃ5−Ｃ10）シクロアルケニル、−（Ｃ8−Ｃ14）ビシクロアルケニル、−（Ｃ8−Ｃ14）トリシクロアルケニル、−（３−７員）ヘテロ環又は−（７−１０員）ビシクロヘテロ環；又は
（ｃ）各々が置換されていないか又は１もしくはそれ以上のＲ8基で置換されている、−フェニル、−ナフチル、−（Ｃ14）アリール又は−（５−１０員）ヘテロアリール
であり；
Ｒ4は、−Ｈ、−（Ｃ1−Ｃ10）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ9又は−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ9であり；
Ｒ5は、−Ｈ又は−（Ｃ1−Ｃ10）アルキルであり；
Ｒ7及びＲ8は各々独立して、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、−（Ｃ2−Ｃ6）アルケニル、−（Ｃ2−Ｃ6）アルキニル、−（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキル、−（Ｃ5−Ｃ8）シクロアルケニル、−フェニル、−（３−５員）ヘテロ環、−Ｃ（ハロ）3、−ＣＨ（ハロ）2、−ＣＨ2（ハロ）、−ＣＮ、−ＯＨ、−ハロ、−Ｎ3、−ＮＯ2、−Ｎ（Ｒ10）2、−ＣＨ＝ＮＲ10、−ＮＲ10ＯＨ、−ＯＲ10、−ＣＯＲ10、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ10、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ10、−ＳＲ10、−Ｓ（Ｏ）Ｒ10又は−Ｓ（Ｏ）2Ｒ10であり；
各々のＲ9は、−Ｈ、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、−（Ｃ2−Ｃ6）アルケニル、−（Ｃ2−Ｃ6）アルキニル、−（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキル、−（Ｃ5−Ｃ8）シクロアルケニル、−フェニル、−（３−５員）ヘテロ環、−Ｃ（ハロ）3、−ＣＨ（ハロ）2、−ＣＨ2（ハロ）、−ＯＨ、−Ｎ（Ｒ10）2、−ＣＨ＝ＮＲ10、−ＮＲ10ＯＨ、−ＯＲ10又は−ＳＲ10であり；
各々のＲ10は独立して、−Ｈ、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、−（Ｃ2−Ｃ6）アルケニル、−（Ｃ2−Ｃ6）アルキニル、−（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキル、−（Ｃ5−Ｃ8）シクロアルケニル、−フェニル、−（３−５員）ヘテロ環、−Ｃ（ハロ）3、−ＣＨ（ハロ）2、−ＣＨ2（ハロ）であり；
Ｒ11及びＲ12は各々独立して、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、−（Ｃ2−Ｃ6）アルケニル、−（Ｃ2−Ｃ6）アルキニル、−（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキル、−（Ｃ5−Ｃ8）シクロアルケニル、−フェニル、−Ｃ（ハロ）3、−ＣＨ（ハロ）2、−ＣＨ2（ハロ）、−ＣＮ、−ＯＨ、−ハロ、−Ｎ3、−ＮＯ2、−Ｎ（Ｒ7）2、−ＣＨ＝ＮＲ7、−ＮＲ7ＯＨ、−ＯＲ7、−ＣＯＲ7、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ7、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ7、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ7、−ＳＲ7、−Ｓ（Ｏ）Ｒ7又は−Ｓ（Ｏ）2Ｒ7であり；
各々のＲ13は独立して、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、−（Ｃ2−Ｃ6）アルケニル、−（Ｃ2−Ｃ6）アルキニル、−（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキル、−（Ｃ5−Ｃ8）シクロアルケニル、−フェニル、−（３−５員）ヘテロ環、−Ｃ（ハロ）3、−ＣＨ（ハロ）2、−ＣＨ2（ハロ）又は−ハロであり；
各々のハロは独立して、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ又は−Ｉであり；
ｓは０から４までの整数であり；
ｏは０から４までの整数であり；
ｑは０から６までの整数であり；
ｒは０から５までの整数であり；
ｔは０から２までの整数であり；
ｐは０から２までの整数であり；
ｎは０から３までの整数であり；及び
ｍは０から２までの整数である、
の化合物、又は製薬上許容されるその塩。
【請求項６０】
式：
【化９】
2006508067.tif 000009
式中、
Ａｒ1は、
【化１０】
2006508067.tif 000010
であり、
Ａｒ2は、
【化１１】
2006508067.tif 000011
であり、
Ｒ1は、−Ｈ、−ハロ、−ＣＨ3、−ＮＯ2、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＯＣＨ3、−ＮＨ2、−Ｃ（ハロ）3、−ＣＨ（ハロ）2又は−ＣＨ2（ハロ）であり；
各々のＲ2は、独立して：
（ａ）−ハロ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＯ2、−Ｏ（Ｃ1−Ｃ6）アルキル又は−ＮＨ2；
（ｂ）各々が置換されていないか又は１もしくはそれ以上のＲ7基で置換されている、−（Ｃ1−Ｃ10）アルキル、−（Ｃ2−Ｃ10）アルケニル、−（Ｃ2−Ｃ10）アルキニル、−（Ｃ3−Ｃ10）シクロアルキル、−（Ｃ8−Ｃ14）ビシクロアルキル、−（Ｃ8−Ｃ14）トリシクロアルキル、−（Ｃ5−Ｃ10）シクロアルケニル、−（Ｃ8−Ｃ14）ビシクロアルケニル、−（Ｃ8−Ｃ14）トリシクロアルケニル、−（３−７員）ヘテロ環又は−（７−１０員）ビシクロヘテロ環；又は
（ｃ）各々が置換されていないか又は１もしくはそれ以上のＲ8基で置換されている、−フェニル、−ナフチル、−（Ｃ14）アリール又は−（５−１０員）ヘテロアリール
であり；
各々のＲ3は、独立して：
（ａ）−ハロ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＯ2、−Ｏ（Ｃ1−Ｃ6）アルキル又は−ＮＨ2；
（ｂ）各々が置換されていないか又は１もしくはそれ以上のＲ7基で置換されている、−（Ｃ1−Ｃ10）アルキル、−（Ｃ2−Ｃ10）アルケニル、−（Ｃ2−Ｃ10）アルキニル、−（Ｃ3−Ｃ10）シクロアルキル、−（Ｃ8−Ｃ14）ビシクロアルキル、−（Ｃ8−Ｃ14）トリシクロアルキル、−（Ｃ5−Ｃ10）シクロアルケニル、−（Ｃ8−Ｃ14）ビシクロアルケニル、−（Ｃ8−Ｃ14）トリシクロアルケニル、−（３−７員）ヘテロ環又は−（７−１０員）ビシクロヘテロ環；又は
（ｃ）各々が置換されていないか又は１もしくはそれ以上のＲ8基で置換されている、−フェニル、−ナフチル、−（Ｃ14）アリール又は−（５−１０員）ヘテロアリール
であり；
Ｒ4は、−Ｈ、−（Ｃ1−Ｃ10）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ9又は−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ9であり；
Ｒ5は、−Ｈ又は−（Ｃ1−Ｃ10）アルキルであり；
Ｒ7及びＲ8は各々独立して、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、−（Ｃ2−Ｃ6）アルケニル、−（Ｃ2−Ｃ6）アルキニル、−（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキル、−（Ｃ5−Ｃ8）シクロアルケニル、−フェニル、−（３−５員）ヘテロ環、−Ｃ（ハロ）3、−ＣＨ（ハロ）2、−ＣＨ2（ハロ）、−ＣＮ、−ＯＨ、−ハロ、−Ｎ3、−ＮＯ2、−Ｎ（Ｒ10）2、−ＣＨ＝ＮＲ10、−ＮＲ10ＯＨ、−ＯＲ10、−ＣＯＲ10、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ10、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ10、−ＳＲ10、−Ｓ（Ｏ）Ｒ10又は−Ｓ（Ｏ）2Ｒ10であり；
各々のＲ9は、−Ｈ、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、−（Ｃ2−Ｃ6）アルケニル、−（Ｃ2−Ｃ6）アルキニル、−（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキル、−（Ｃ5−Ｃ8）シクロアルケニル、−フェニル、−（３−５員）ヘテロ環、−Ｃ（ハロ）3、−ＣＨ（ハロ）2、−ＣＨ2（ハロ）、−ＯＨ、−Ｎ（Ｒ10）2、−ＣＨ＝ＮＲ10、−ＮＲ10ＯＨ、−ＯＲ10又は−ＳＲ10であり；
各々のＲ10は独立して、−Ｈ、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、−（Ｃ2−Ｃ6）アルケニル、−（Ｃ2−Ｃ6）アルキニル、−（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキル、−（Ｃ5−Ｃ8）シクロアルケニル、−フェニル、−（３−５員）ヘテロ環、−Ｃ（ハロ）3、−ＣＨ（ハロ）2、−ＣＨ2（ハロ）であり；
Ｒ11及びＲ12は各々独立して、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、−（Ｃ2−Ｃ6）アルケニル、−（Ｃ2−Ｃ6）アルキニル、−（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキル、−（Ｃ5−Ｃ8）シクロアルケニル、−フェニル、−Ｃ（ハロ）3、−ＣＨ（ハロ）2、−ＣＨ2（ハロ）、−ＣＮ、−ＯＨ、−ハロ、−Ｎ3、−ＮＯ2、−Ｎ（Ｒ7）2、−ＣＨ＝ＮＲ7、−ＮＲ7ＯＨ、−ＯＲ7、−ＣＯＲ7、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ7、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ7、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ7、−ＳＲ7、−Ｓ（Ｏ）Ｒ7又は−Ｓ（Ｏ）2Ｒ7であり；
各々のＲ13は独立して、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、−（Ｃ2−Ｃ6）アルケニル、−（Ｃ2−Ｃ6）アルキニル、−（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキル、−（Ｃ5−Ｃ8）シクロアルケニル、−フェニル、−（３−５員）ヘテロ環、−Ｃ（ハロ）3、−ＣＨ（ハロ）2、−ＣＨ2（ハロ）又は−ハロであり；
各々のハロは独立して、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ又は−Ｉであり；
ｓは０から４までの整数であり；
ｏは０から４までの整数であり；
ｑは０から６までの整数であり；
ｒは０から５までの整数であり；
ｔは０から２までの整数であり；
ｐは０から２までの整数であり；
ｎは０から３までの整数であり；及び
ｍは０から２までの整数である、
の化合物、又は製薬上許容されるその塩。
【請求項６１】
前記請求項いずれか１項に記載の化合物又は前記化合物の製薬上許容される塩の有効量、及び製薬上許容される担体又は賦形剤を含有する組成物。
【請求項６２】
疼痛を治療するための薬剤の製造のための、請求項１〜６０のいずれか１項に記載の化合物又は前記化合物の製薬上許容される塩の有効量の使用
【請求項６３】
ＶＲ１を発現することができる細胞においてＶＲ１機能を阻害するための薬剤の製造のための、細胞を、請求項１〜６０のいずれか１項に記載の化合物又は前記化合物の製薬上許容される塩の有効量の使用。