【手続補正書】
【提出日】平成18年9月5日(2006.9.5)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】請求項１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【請求項１】
下記式（Ｉ）で示される化合物、またはその医薬的に許容しうる塩、水和物、溶媒化合物もしくはプロドラッグ：
【化１】
2006512313.tif 000001
式中、Ｗは５−６、６−６もしくは５−５のまたは縮合した二環式環系、ここで、１つまたは両環は芳香族で、１個の窒素原子とＮ、ＯおよびＳからなる群から選ばれる０〜３個の追加へテロ原子を含有し、かつ
（i）環縮合原子は独立してＣＨまたはＮで、但し、環縮合原子が共にＮであることは  なく；および
（ii）Ｌ、Ｒ１およびＲ２が結合する原子はそれぞれ独立して、＝Ｃ−、−ＣＨ−およ  び−Ｎ−からなる群から選ばれ；
Ｒ１は−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１ａＲ１ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１ａ、−ＣＨ（＝ＮＯＨ）、−Ｎ（Ｒ１ｂ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１ａ、−ＳＯ２ＮＲ１ａＲ１ｂ、−ＳＯ２Ｒ１ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１ａ）ＯＲ１ｂ、−（Ｃ１−Ｃ４）アルキレン−Ｎ（Ｒ１ｂ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ１ａ、−（Ｃ１−Ｃ４）アルキレン−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１ａＲ１ｂおよびヘテロアリールからなる群から選ばれ、ここで、Ｒ１ａおよびＲ１ｂは水素、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ４）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）へテロアルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、フルオロ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、シアノ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、シクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルキル、モノもしくはジヒドロキシシクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルキル、ヘテロシクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルキル、およびヘテロシクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルキル−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルから選ばれ、必要に応じてＲ１ａはＲ１の結合点に関してＷの隣接環員に結合して、追加の５もしくは６員縮合環を形成するか、あるいはＲ１ａとＲ１ｂはそれらの介在原子と共に合して、３、４、５もしくは６員環を形成してよく；
Ｒ２は−ＮＲ２ａＲ２ｂおよび−ＯＨからなる群から選ばれ、ここで、Ｒ２ａおよびＲ２ｂは水素、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ４）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）へテロアルキル、モノもしくはジヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、フルオロ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、シアノ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、シクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルキル、モノもしくはジヒドロキシシクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルキル、ヘテロシクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルキル、ヘテロシクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルキル−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、アリール、アリール（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロシクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルキル、および−Ｃ（Ｏ）−フルオロ（Ｃ１−Ｃ４）アルキルから選ばれ、必要に応じてＲ２ａとＲ２ｂはそれぞれが結合する窒素原子と共に合して、Ｎ、ＯおよびＳから選ばれる１〜３個のヘテロ原子を含有する５、６もしくは７員環を形成してよく；
Ｌは単結合、（Ｃ１−Ｃ４）アルキレン、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ３）−、−Ｃ（Ｒ３）＝Ｃ（Ｒ４）−、−Ｏ−、−Ｓ−および−Ｎ（Ｒ３）−からなる群から選ばれる二価の結合基、ここで、Ｒ３およびＲ４はそれぞれ独立して、水素、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、シクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルキル、アリール、アリール（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ヘテロシクロ（Ｃ５−Ｃ８）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、およびアリールヘテロ（Ｃ１−Ｃ４）アルキルからなる群から選ばれ；および
Ｑは（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ハロゲン、アリール、アリール（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ヘテロアリール、シクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルキル、シクロ（Ｃ５−Ｃ８）アルケニル、およびヘテロシクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルキルからなる群から選ばれ、これらの基のそれぞれは必要に応じて、さらに置換されてよく；但し、当該化合物（Ｉ）として、式：
【化２】
2006512313.tif 000002
の化合物を除く。
【手続補正２】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】請求項６
【補正方法】変更
【補正の内容】
【請求項６】
【化３】
2006512313.tif 000003
［式中、Ｘ１，Ｘ２およびＸ３はそれぞれ独立して、＝Ｃ−、−ＣＨ−および−Ｎ−からなる群から選ばれ；
Ｙ１，Ｙ２，Ｙ３およびＹ４はそれぞれ独立して、＝Ｃ（Ｒ５ａ）−、−Ｃ（Ｒ５）（Ｒ６）−、−Ｃ（Ｏ）−、＝Ｎ−、−Ｎ（Ｒ５）−、−Ｏ−および−Ｓ（Ｏ）ｍ−からなる群から選ばれ；
Ｚ１およびＺ２はそれぞれ独立して、ＣＨ、＝Ｃ−またはＮ；
Ｒ５およびＲ６はそれぞれ独立して、水素、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、シクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルキル、ハロゲン、アリール、アリール（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ヘテロシクロ（Ｃ５−Ｃ８）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ４）アルキルおよびアリールヘテロ（Ｃ１−Ｃ４）アルキルからなる群から選ばれ；
各Ｒ５ａは独立して、水素、ハロゲン、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、シクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルキル、ハロゲン、アリール、アリール（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ヘテロシクロ（Ｃ５−Ｃ８）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ４）アルキルおよびアリールヘテロ（Ｃ１−Ｃ４）アルキルからなる群から選ばれ；および
下付きのｍは０〜２の整数
である］
からなる群から選ばれる式で示される請求項１に記載の化合物。
【手続補正３】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】請求項１１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【請求項１１】
【化６】
2006512313.tif 000004
［式中、Ｘ１，Ｘ２およびＸ３はそれぞれ独立して、＝Ｃ−、−ＣＨ−および−Ｎ−からなる群から選ばれ；
Ｙ１，Ｙ２，Ｙ３，Ｙ４およびＹ５はそれぞれ独立して、＝Ｃ（Ｒ５ａ）−、−Ｃ（Ｒ５）（Ｒ６）−、−Ｃ（Ｏ）−、＝Ｎ−、−Ｎ（Ｒ５）−、−Ｏ−および−Ｓ（Ｏ）ｍ−からなる群から選ばれ；
Ｚ１およびＺ２はそれぞれ独立して、ＣＨ、＝Ｃ−またはＮ；
Ｒ５およびＲ６はそれぞれ独立して、水素、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、シクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルキル、アリール、アリール（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ヘテロシクロ（Ｃ５−Ｃ８）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ４）アルキルおよびアリールヘテロ（Ｃ１−Ｃ４）アルキルからなる群から選ばれ；
各Ｒ５ａは独立して、水素、ハロゲン、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、シクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルキル、アリール、アリール（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ヘテロシクロ（Ｃ５−Ｃ８）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ４）アルキルおよびアリールヘテロ（Ｃ１−Ｃ４）アルキルからなる群から選ばれ；および
下付きのｍは０〜２の整数
である］
からなる群から選ばれる式で示される請求項１に記載の化合物。
【手続補正４】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】請求項１６
【補正方法】変更
【補正の内容】
【請求項１６】
【化８】
2006512313.tif 000005
［式中、Ｘ１，Ｘ２およびＸ３はそれぞれ独立して、＝Ｃ−、−ＣＨ−および−Ｎ−からなる群から選ばれ；
Ｙ１，Ｙ２およびＹ３はそれぞれ独立して、＝Ｃ（Ｒ５ａ）−、−Ｃ（Ｒ５）（Ｒ６）−、−Ｃ（Ｏ）−、＝Ｎ−、−Ｎ（Ｒ５）−、−Ｏ−および−Ｓ（Ｏ）ｍ−からなる群から選ばれ；
Ｚ１およびＺ２はそれぞれ独立して、ＣＨ、＝Ｃ−またはＮ；
Ｒ５およびＲ６はそれぞれ独立して、水素、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、シクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルキル、アリール、アリール（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ヘテロシクロ（Ｃ５−Ｃ８）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ４）アルキルおよびアリールヘテロ（Ｃ１−Ｃ４）アルキルからなる群から選ばれ；
各Ｒ５ａは独立して、水素、ハロゲン、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、シクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルキル、アリール、アリール（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ヘテロシクロ（Ｃ５−Ｃ８）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ４）アルキルおよびアリールヘテロ（Ｃ１−Ｃ４）アルキルからなる群から選ばれ；および
下付きのｍは０〜２の整数
である］
からなる群から選ばれる式で示される請求項１に記載の化合物。
【手続補正５】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】請求項２１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【請求項２１】
下記式（Ｉａ．１）で示される化合物、またはその医薬的に許容しうる塩、水和物、溶媒化合物もしくはプロドラッグ：
【化１０】
2006512313.tif 000006
式中、Ｒ１は−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１ａＲ１ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１ａ、−ＣＨ（＝ＮＯＨ）、−Ｎ（Ｒ１ｂ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１ａ、−ＳＯ２ＮＲ１ａＲ１ｂ、−ＳＯ２Ｒ１ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１ａ）ＯＲ１ｂ、−（Ｃ１−Ｃ４）アルキレン−Ｎ（Ｒ１ｂ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１ａ、−（Ｃ１−Ｃ４）アルキレン−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１ａＲ１ｂおよびヘテロアリールからなる群から選ばれ、ここで、Ｒ１ａおよびＲ１ｂは水素、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ４）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）へテロアルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、フルオロ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、シアノ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、シクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルキル、モノもしくはジヒドロキシシクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルキル、ヘテロシクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルキル、およびヘテロシクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルキル−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルから選ばれ、必要に応じてＲ１ａはＲ１の結合点に関してＷの隣接環員に結合して、追加の５もしくは６員縮合環を形成するか、あるいはＲ１ａとＲ１ｂはそれらの介在原子と共に合して、３、４、５もしくは６員環を形成してよく；
Ｒ２は−ＮＲ２ａＲ２ｂおよび−ＯＨからなる群から選ばれ、ここで、Ｒ２ａおよびＲ２ｂは水素、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ４）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）へテロアルキル、モノもしくはジヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、フルオロ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、シアノ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、シクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルキル、モノもしくはジヒドロキシシクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルキル、ヘテロシクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルキル、ヘテロシクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルキル−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、アリール、アリール（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロシクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルキル、および−Ｃ（Ｏ）−フルオロ（Ｃ１−Ｃ４）アルキルから選ばれ、必要に応じてＲ２ａとＲ２ｂはそれぞれが結合する窒素原子と共に合して、Ｎ、ＯおよびＳから選ばれる１〜３個のヘテロ原子を含有する５、６もしくは７員環を形成してよく；
Ｌは単結合、（Ｃ１−Ｃ４）アルキレン、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ３）−、−Ｃ（Ｒ３）＝Ｃ（Ｒ４）−、−Ｏ−、−Ｓ−および−Ｎ（Ｒ３）−からなる群から選ばれる二価の結合基、ここで、Ｒ３およびＲ４はそれぞれ独立して、水素、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、シクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルキル、アリール、アリール（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ヘテロシクロ（Ｃ５−Ｃ８）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、およびアリールヘテロ（Ｃ１−Ｃ４）アルキルからなる群から選ばれ；
Ｑは（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ハロゲン、アリール、アリール（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ヘテロアリール、シクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルキル、シクロ（Ｃ５−Ｃ８）アルケニル、およびヘテロシクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルキルからなる群から選ばれ、これらの基のそれぞれは必要に応じて、さらに置換されてよく；
Ｘ１，Ｘ２およびＸ３はそれぞれ独立して、＝Ｃ−、−ＣＨ−および−Ｎ−からなる群から選ばれ；
Ｙ１，Ｙ２，Ｙ３およびＹ４はそれぞれ独立して、＝Ｃ（Ｒ５ａ）−、−Ｃ（Ｒ５）（Ｒ６）−、−Ｃ（Ｏ）−、＝Ｎ−、−Ｎ（Ｒ５）−、−Ｏ−および−Ｓ（Ｏ）ｍ−からなる群から選ばれ；
Ｚ１およびＺ２はそれぞれ独立して、ＣＨ、＝Ｃ−またはＮ；
Ｒ３，Ｒ４，Ｒ５およびＲ６はそれぞれ独立して、水素、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、シクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルキル、アリール、アリール（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ヘテロシクロ（Ｃ５−Ｃ８）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ４）アルキルおよびアリールヘテロ（Ｃ１−Ｃ４）アルキルからなる群から選ばれ；
各Ｒ５ａは独立して、水素、ハロゲン、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、シクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルキル、アリール、アリール（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ヘテロシクロ（Ｃ５−Ｃ８）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ４）アルキルおよびアリールヘテロ（Ｃ１−Ｃ４）アルキルからなる群から選ばれ；および
下付きのｍは０〜２の整数であり；但し、当該化合物（Ｉａ．１）として、式：
【化１１】
2006512313.tif 000007
の化合物を除く。
【手続補正６】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】請求項３３
【補正方法】変更
【補正の内容】
【請求項３３】
【化１７】
2006512313.tif 000008
からなる群から選ばれる式で示される化合物、またはその医薬的に許容しうる塩、水和物、溶媒化合物もしくはプロドラッグ：
式中、Ｒ１は−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１ａＲ１ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１ａ、−ＣＨ（＝ＮＯＨ）、−Ｎ（Ｒ１ｂ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１ａ、−ＳＯ２ＮＲ１ａＲ１ｂ、−ＳＯ２Ｒ１ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１ａ）ＯＲ１ｂ、−（Ｃ１−Ｃ４）アルキレン−Ｎ（Ｒ１ｂ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１ａ、−（Ｃ１−Ｃ４）アルキレン−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１ａＲ１ｂおよびヘテロアリールからなる群から選ばれ、ここで、Ｒ１ａおよびＲ１ｂは水素、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ４）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）へテロアルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、フルオロ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、シアノ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、シクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルキル、モノもしくはジヒドロキシシクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルキル、ヘテロシクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルキル、およびヘテロシクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルキル−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルから選ばれ、必要に応じてＲ１ａはＲ１の結合点に関してＷの隣接環員に結合して、追加の５もしくは６員縮合環を形成するか、あるいはＲ１ａとＲ１ｂはそれらの介在原子と共に合して、３、４、５もしくは６員環を形成してよく；
Ｌは単結合、（Ｃ１−Ｃ４）アルキレン、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ３）−、−Ｃ（Ｒ３）＝Ｃ（Ｒ４）−、−Ｏ−、−Ｓ−および−Ｎ（Ｒ３）−からなる群から選ばれる二価の結合基、ここで、Ｒ３およびＲ４はそれぞれ独立して、水素、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、シクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルキル、アリール、アリール（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ヘテロシクロ（Ｃ５−Ｃ８）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、およびアリールヘテロ（Ｃ１−Ｃ４）アルキルからなる群から選ばれ；
Ｑは（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ハロゲン、アリール、アリール（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ヘテロアリール、シクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルキル、シクロ（Ｃ５−Ｃ８）アルケニル、およびヘテロシクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルキルからなる群から選ばれ、これらの基のそれぞれは必要に応じて、さらに置換されてよく；
Ａ１およびＡ２はそれぞれ独立して、＝Ｃ−、−ＣＨ−および−Ｎ−からなる群から選ばれ；
Ｂ１およびＢ２はそれぞれ独立して、＝Ｃ（Ｒ５ａ）−、−Ｃ（Ｒ５）（Ｒ６）−、−Ｃ（Ｏ）−、＝Ｎ−、−Ｎ（Ｒ５）−、−Ｏ−および−Ｓ（Ｏ）ｍ−からなる群から選ばれ；
Ｄ１は−Ｃ（Ｒ７）（Ｒ８）−、−Ｎ（Ｒ７）−および−Ｏ−からなる群から選ばれ；
Ｄ２は−Ｃ（Ｒ９）（Ｒ１０）−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ９）−、−Ｏ−および−Ｓ（Ｏ）ｎ−からなる群から選ばれ；
必要に応じてＤ１−Ｄ２は、−Ｃ（Ｒ１１）＝Ｃ（ＯＲ１２）−または−Ｃ（Ｒ１１）＝Ｎ−であってもよく；
Ｚ１およびＺ２はそれぞれ独立して、ＣＨ、＝Ｃ−またはＮ；
Ｒ３，Ｒ４，Ｒ５，Ｒ６，Ｒ７，Ｒ８，Ｒ９およびＲ１０はそれぞれ独立して、水素、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、シクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルキル、アリール、アリール（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ヘテロシクロ（Ｃ５−Ｃ８）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ４）アルキルおよびアリールヘテロ（Ｃ１−Ｃ４）アルキルからなる群から選ばれ；
各Ｒ５ａは独立して、水素、ハロゲン、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、シクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルキル、アリール、アリール（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ヘテロシクロ（Ｃ５−Ｃ８）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ４）アルキルおよびアリールヘテロ（Ｃ１−Ｃ４）アルキルからなる群から選ばれ；
Ｒ１１およびＲ１２はそれぞれ独立して、水素、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アリールおよびアリール（Ｃ１−Ｃ４）アルキルからなる群から選ばれ；および
下付きのｍおよびｎはそれぞれ独立して、０〜２の整数であって、但し、Ｄ１およびＤ２が共に−Ｎ（Ｒ９）−または−Ｏ−であることはない。
【手続補正７】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】請求項３６
【補正方法】変更
【補正の内容】
【請求項３６】
炎症性、代謝性、感染性、細胞増殖性もしくは免疫性疾患または病態を処置または予防する組成物であって、請求項１〜３４のいずれか１つに記載の化合物を含有する組成物。
【手続補正８】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】請求項３７
【補正方法】変更
【補正の内容】
【請求項３７】
炎症性、代謝性、感染性、細胞増殖性もしくは免疫性疾患または病態が、慢性関節リウマチ、炎症性腸疾患、乾癬、癌、糖尿病、敗血症性ショック、ぜん息、アレルギー性疾患、多発硬化症および移植拒絶からなる群から選ばれる請求項３６に記載の組成物。
【手続補正９】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】請求項３８
【補正方法】変更
【補正の内容】
【請求項３８】
経口、局所、静脈内または筋肉内投与される請求項３６に記載の組成物。
【手続補正１０】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】請求項３９
【補正方法】変更
【補正の内容】
【請求項３９】
第二治療剤と組合せて投与され、該第二治療剤が、プレドニゾン、デキサメタゾン、ベクロメタゾン、メチルプレドニゾン、ベタメタゾン、ヒドロコルチゾン、メトトレキサート、シクロスポリン、ラパマイシン、タクロリマス、抗ヒスタミン薬、ＴＮＦ抗体、ＩＬ−１抗体、可溶ＴＮＦレセプタ、可溶ＩＬ−１レセプタ、ＴＮＦもしくはＩＬ−１レセプタ拮抗薬、非ステロイド系抗炎症剤、ＣＯＸ−２インヒビター、抗糖尿病剤、抗癌剤、ヒドロキシクロロキン、Ｄ−ペニシラミン、イソフリキシマブ、エタネルセプト、オーラノフィン、金チオグルコース、スルファサラジン、スルファサラジン類縁体、メサラミン、コルチコステロイド、コルチコステロイド類縁体、６−メルカプトプリン、インターフェロンβ−１β、インターフェロンβ−１α、アザチオプリン、酢酸グラチラマー、グルココルチコイドおよびシクロホスファミドからなる群から選ばれる請求項３６に記載の組成物。
【手続補正１１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】請求項４０
【補正方法】変更
【補正の内容】
【請求項４０】
ＩＫＫ変調に反応する疾患または病態を処置または予防する組成物であって、請求項１〜３４のいずれか１つに記載の化合物を含有する組成物。
【手続補正１２】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】請求項４１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【請求項４１】
ＩＫＫが仲介する疾患または病態を処置または予防する組成物であって、請求項１〜３４のいずれか１つに記載の化合物を含有する組成物。
【手続補正１３】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】請求項４２
【補正方法】変更
【補正の内容】
【請求項４２】
ＩＫＫを調節する組成物であって、請求項１〜３４のいずれか１つに記載の化合物を含有し、かつ細胞に接触させて用いる組成物。
【手続補正１４】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】請求項４３
【補正方法】変更
【補正の内容】
【請求項４３】
ＩＫＫを抑制する請求項４２に記載の組成物。
【手続補正１５】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】請求項４４
【補正方法】変更
【補正の内容】
【請求項４４】
ＩＫＫβを抑制する請求項４２に記載の組成物。
【手続補正１６】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】請求項４５
【補正方法】変更
【補正の内容】
【請求項４５】
ＩＫＫβおよびＩＫＫαを抑制する請求項４２に記載の組成物。