【手続補正書】
【提出日】平成17年8月29日(2005.8.29)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】  以下の式（Ｉ）または（ＩＩ）の化合物、ならびにそれらの塩、溶媒和物、分割されたエナンチオマー、および精製されたジアステレオマーを含む、組成物：
【化１】
2001516739.tif 000001
ここで
Ａ１は−Ｃ（Ｊ１）＝、−Ｎ＝または−Ｎ（Ｏ）＝であり；
Ａ２は−Ｃ（Ｊ１）２−、−Ｎ（Ｊ１）−、−Ｎ（Ｏ）（Ｊ１）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−または−Ｏ−であり；
Ｅ１は−（ＣＲ１Ｒ１）ｍ１Ｗ１であり；
Ｇ１は、Ｎ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＯＲ６ａ、−ＮＯ２、または−（ＣＲ１Ｒ１）ｍ１Ｗ２であり；
Ｔ１は、−ＮＲ１Ｗ３、Ｈ、−Ｒ３、−Ｒ５、複素環であるか、あるいはＵ１またはＧ１と一緒になって以下の構造を有する基を形成し
【化２】
2001516739.tif 000002
Ｕ１はＨ、−Ｒ３、または−Ｘ１Ｗ６であり；
Ｊ１およびＪ１ａは、独立してＲ１、Ｂｒ、Ｃｌ、Ｆ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ２またはＮ３であり；
Ｊ２およびＪ２ａは、独立してＨまたはＲ１であり；
Ｒ１は、独立してＨまたは１個〜１２個の炭素原子を有するアルキルであり；
Ｒ２は、独立してＲ３またはＲ４であり、ここで、各Ｒ４は、独立して０個〜３個のＲ３基で置換され；
Ｒ３は、独立して
【化３】
2001516739.tif 000003
であり；
Ｒ４は、独立して１個から１２個の炭素原子を有するアルキル、２個〜１２個の炭素原子を有するアルケニル、または２個〜１２個の炭素原子を有するアルキニルであり；
Ｒ５は、独立してＲ４であり、ここで、各Ｒ４は０個〜３個のＲ３基で置換され；
Ｒ５ａは、独立して１個〜１２個の炭素原子を有するアルキレン、２個〜１２個の炭素原子を有するアルケニレン、または２個〜１２個の炭素原子を有するアルキニレンであり、これらのアルキレン、アルケニレン、またはアルキニレンのうちの任意の１つが０個〜３個のＲ３基で置換され；
Ｒ６ａは、独立してＨ、あるいはエーテル形成基またはエステル形成基であり；
Ｒ６ｂは、独立してＨ、アミノ保護基、またはカルボキシル含有化合物の残基であり；
Ｒ６ｃは、独立してＨまたはアミノ含有化合物の残基であり；
Ｗ１は、酸性水素を含む基、保護された酸性基、または酸性水素を含む基のＲ６ｃアミドであり；
Ｗ２は、塩基性ヘテロ原子または保護された塩基性ヘテロ原子、または塩基性へテロ原子のＲ６ｂアミドを含む基であり；
Ｗ３は、Ｗ４またはＷ５であり；
Ｗ４は、Ｒ５または−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｗ５、−ＳＯ２Ｒ５、または−ＳＯ２Ｗ５であり；
Ｗ５は炭素環または複素環であり、ここで、Ｗ５は、独立して０個〜３個のＲ２基で置換され；
Ｗ６は、−Ｒ５、−Ｗ５、−Ｒ５ａＷ５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ６ｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６ｂ）２、−Ｃ（ＮＲ６ｂ）（Ｎ（Ｒ６ｂ）２）、−Ｃ（ＮＲ６ｂ）（Ｎ（Ｈ）（Ｒ６ｂ））、−Ｃ（Ｎ（Ｈ）（Ｎ（Ｒ６ｂ）２）、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ６ｂ）２、または−Ｃ（Ｏ）Ｒ２であり；
Ｘ１は、結合、−Ｏ−、−Ｎ（Ｈ）−、−Ｎ（Ｗ６）−、−Ｎ（ＯＨ）−、−Ｎ（ＯＷ６）−、−Ｎ（ＮＨ２）−、−Ｎ（Ｎ（Ｈ）（Ｗ６））−、−Ｎ（Ｎ（Ｗ６）２）−、−Ｎ（Ｈ）Ｎ（Ｗ６）−、−Ｓ−、−ＳＯ−、または−ＳＯ２−であり；そして
各ｍ１は、独立して０〜２の整数であり；
ただし、以下の化合物およびそれらの薬学的に受容可能な塩および溶媒和物は除き、ここで：
（ａ）Ａ１は−ＣＨ＝または−Ｎ＝であり、そしてＡ２は−ＣＨ２−であり；
（ｂ）Ｅ１はＣＯＯＨ、Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、ＳＯＯＨ、ＳＯ３Ｈ、またはテトラゾールであり；
（ｃ）Ｇ１は、ＣＮ、Ｎ（Ｈ）Ｒ２０、Ｎ３、ＳＲ２０、ＯＲ２０、グアニジノ、−Ｎ（Ｈ）ＣＮ、
【化４】
2001516739.tif 000004
であり；
（ｄ）Ｔ１は−ＮＨＲ２０であり；
（ｅ）Ｒ２０はＨ；１個〜４個の炭素原子を有するアシル基；１個〜６個の炭素原子を有する直鎖または環状アルキル基またはそのハロゲン置換アナログ；アリル基または非置換アリール基または、ハロゲン、ＯＨ基、ＮＯ２基、ＮＨ２基またはＣＯＯＨ基により置換されたアリールであり；
（ｆ）Ｊ１はＨであり、そしてＪ１ａは、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＣＮであり；
（ｇ）Ｊ２はＨであり、そしてＪ２ａは、Ｈ、ＣＮまたはＮ３であり；
（ｈ）Ｕ１は、ＣＨ２ＹＲ２０ａ、ＣＨＹＲ２０ａＣＨ２ＹＲ２０ａまたはＣＨＹＲ２０ａＣＨＹＲ２０ａＣＨ２ＹＲ２０ａであり；
（ｉ）Ｒ２０ａは、Ｈまたは１個〜４個の炭素原子を有するアシルであり；
（ｊ）ＹはＯ、Ｓ、ＨまたはＮＨであり；
（ｋ）０個〜２個のＹＲ２０ａはＨであり、そして
（ｌ）Ｕ１基中の連続するＹ部分は同一かまたは異なり、そしてＹがＨである場合はＲ２０ａは共有結合であり、ただし、Ｇ１がＮ３である場合にはＵ１は−ＣＨ２ＯＣＨ２Ｐｈではなく；
さらに、式ＩＩの以下の化合物およびそれらの薬理学的に受容可能な塩または誘導体は除き、ここで：
（ａ）Ａ２はＯであり；
（ｂ）Ｅ１はＣＯＯＨ、Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、ＮＯ２、ＳＯＯＨ、ＳＯ３Ｈ、テトラゾール、ＣＨ２ＣＨＯ、ＣＨＯ、ＣＨ（ＣＨＯ）２であるかあるいは、Ｅ１がＣＯＯＨ、Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、ＳＯＯＨまたはＳＯ３Ｈである場合、それらのエチル、メチルもしくはピバロイルエステルであり；
（ｃ）Ｇ１は、水素、Ｎ（Ｒ２０ａ）２、ＳＲ２０ａまたはＯＲ２０ａであり；
（ｄ）Ｔ１は−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２０ｂであって、ここで、Ｒ２０ｂは、非置換のまたはハロゲンで置換された、１〜６個の炭素原子を有する直鎖または環状アルキル基、またはＳＲ２０ａ、ＯＲ２０ａ、ＣＯＯＨもしくはそれらのアルキル／アリールエステル、ＮＯ２、Ｃ（Ｒ２０ａ）３、ＣＨ２ＣＯＯＨもしくはそれらのアルキル／アリールエステル、ＣＨ２ＮＯ２またはＣＨ２ＮＨＲ２０ｂであり；
（ｅ）Ｒ２０ａは水素；１個〜４個の炭素原子を有するアシル基；１個〜６個の炭素原子を有する直鎖または環状アルキル基、またはそのハロゲン置換アナログ；非置換のアリール基または、ハロゲン、アリル基、ＯＨ基、ＮＯ２基、ＮＨ２基またはＣＯＯＨ基により置換されたアリールであり；
（ｆ）Ｊ１はＨであり、そしてＪ１ａは、Ｈ、ＯＲ２０ａ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＨＲ２０ａ、ＳＲ２０ａまたはＣＨ２Ｘ（ここで、ＸはＮＨＲ２０ａ、ハロゲンまたはＯＲ２０ａである）であり；
（ｇ）Ｊ２はＨであるか、またはＪ２ａは、水素、Ｎ（Ｒ２０ａ）２、ＳＲ２０ａまたはＯＲ２０ａであり；
（ｈ）Ｕ１は、ＣＨ２ＹＲ２０ａ、ＣＨＹＲ２０ＣＨ２ＹＲ２０ａまたはＣＨＹＲ２０ａＣＨＹＲ２０ａＣＨ２ＹＲ２０ａであって、ここで、ＹはＯ、ＳまたはＨであり、そしてＵ１中の連続するＹ部分は、同じかまたは異なり、そしてＹが水素である場合にＲ２０ａは共有結合を表す。
【請求項２】  以下の式（Ｉ）または（ＩＩ）の化合物、ならびにそれらの塩、溶媒和物、分割されたエナンチオマー、および精製されたジアステレオマー；ならびに腸溶性保護試薬を含む、組成物：
【化５】
2001516739.tif 000005
ここで
Ａ１は−Ｃ（Ｊ１）＝、−Ｎ＝または−Ｎ（Ｏ）＝であり；
Ａ２は−Ｃ（Ｊ１）２−、−Ｎ（Ｊ１）−、−Ｎ（Ｏ）（Ｊ１）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−または−Ｏ−であり；
Ｅ１は−（ＣＲ１Ｒ１）ｍ１Ｗ１であり；
Ｇ１は、Ｎ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＯＲ６ａ、−ＮＯ２、または−（ＣＲ１Ｒ１）ｍ１Ｗ２であり；
Ｔ１は、−ＮＲ１Ｗ３、Ｈ、−Ｒ３、−Ｒ５、複素環であるか、あるいはＵ１またはＧ１と一緒になって以下の構造を有する基を形成し
【化６】
2001516739.tif 000006
Ｕ１はＨ、−Ｒ３、または−Ｘ１Ｗ６であり；
Ｊ１およびＪ１ａは、独立してＲ１、Ｂｒ、Ｃｌ、Ｆ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ２またはＮ３であり；
Ｊ２およびＪ２ａは、独立してＨまたはＲ１であり；
Ｒ１は、独立してＨまたは１個〜１２個の炭素原子を有するアルキルであり；
Ｒ２は、独立してＲ３またはＲ４であり、ここで、各Ｒ４は、独立して０個〜３個のＲ３基で置換され；
Ｒ３は、独立して
【化７】
2001516739.tif 000007
であり；
Ｒ４は、独立して１個から１２個の炭素原子を有するアルキル、２個〜１２個の炭素原子を有するアルケニル、または２個〜１２個の炭素原子を有するアルキニルであり；
Ｒ５は、独立してＲ４であり、ここで、各Ｒ４は０個〜３個のＲ３基で置換され；
Ｒ５ａは、独立して１個〜１２個の炭素原子を有するアルキレン、２個〜１２個の炭素原子を有するアルケニレン、または２個〜１２個の炭素原子を有するアルキニレンであり、これらのアルキレン、アルケニレン、またはアルキニレンのうちの任意の１つが０個〜３個のＲ３基で置換され；
Ｒ６ａは、独立してＨ、あるいはエーテル形成基またはエステル形成基であり；
Ｒ６ｂは、独立してＨ、アミノ保護基、またはカルボキシル含有化合物の残基であり；
Ｒ６ｃは、独立してＨまたはアミノ含有化合物の残基であり；
Ｗ１は、酸性水素を含む基、保護された酸性基、または酸性水素を含む基のＲ６ｃアミドであり；
Ｗ２は、塩基性ヘテロ原子または保護された塩基性ヘテロ原子、または塩基性へテロ原子のＲ６ｂアミドを含む基であり；
Ｗ３は、Ｗ４またはＷ５であり；
Ｗ４は、Ｒ５または−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｗ５、−ＳＯ２Ｒ５、または−ＳＯ２Ｗ５であり；
Ｗ５は炭素環または複素環であり、ここで、Ｗ５は、独立して０個〜３個のＲ２基で置換され；
Ｗ６は、−Ｒ５、−Ｗ５、−Ｒ５ａＷ５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ６ｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６ｂ）２、−Ｃ（ＮＲ６ｂ）（Ｎ（Ｒ６ｂ）２）、−Ｃ（ＮＲ６ｂ）（Ｎ（Ｈ）（Ｒ６ｂ））、−Ｃ（Ｎ（Ｈ）（Ｎ（Ｒ６ｂ）２）、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ６ｂ）２、または−Ｃ（Ｏ）Ｒ２であり；
Ｘ１は、結合、−Ｏ−、−Ｎ（Ｈ）−、−Ｎ（Ｗ６）−、−Ｎ（ＯＨ）−、−Ｎ（ＯＷ６）−、−Ｎ（ＮＨ２）−、−Ｎ（Ｎ（Ｈ）（Ｗ６））−、−Ｎ（Ｎ（Ｗ６）２）−、−Ｎ（Ｈ）Ｎ（Ｗ６）−、−Ｓ−、−ＳＯ−、または−ＳＯ２−であり；そして
各ｍ１は、独立して０〜２の整数であり；
ただし、以下の化合物およびそれらの薬学的に受容可能な塩および溶媒和物は除き、ここで：
（ａ）Ａ１は−ＣＨ＝または−Ｎ＝であり、そしてＡ２は−ＣＨ２−であり；
（ｂ）Ｅ１はＣＯＯＨ、Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、ＳＯＯＨ、ＳＯ３Ｈ、またはテトラゾールであり；
（ｃ）Ｇ１は、ＣＮ、Ｎ（Ｈ）Ｒ２０、Ｎ３、ＳＲ２０、ＯＲ２０、グアニジノ、−Ｎ（Ｈ）ＣＮ、
【化８】
2001516739.tif 000008
であり；
（ｄ）Ｔ１は−ＮＨＲ２０であり；
（ｅ）Ｒ２０はＨ；１個〜４個の炭素原子を有するアシル基；１個〜６個の炭素原子を有する直鎖または環状アルキル基、またはそのハロゲン置換アナログ；アリル基または非置換アリール基または、ハロゲン、ＯＨ基、ＮＯ２基、ＮＨ２基またはＣＯＯＨ基により置換されたアリールであり；
（ｆ）Ｊ１はＨであり、そしてＪ１ａは、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＣＮであり；
（ｇ）Ｊ２はＨであり、そしてＪ２ａは、Ｈ、ＣＮまたはＮ３であり；
（ｈ）Ｕ１は、ＣＨ２ＹＲ２０ａ、ＣＨＹＲ２０ａＣＨ２ＹＲ２０ａまたはＣＨＹＲ２０ａＣＨＹＲ２０ａＣＨ２ＹＲ２０ａであり；
（ｉ）Ｒ２０ａは、Ｈまたは１個〜４個の炭素原子を有するアシルであり；
（ｊ）ＹはＯ、Ｓ、ＨまたはＮＨであり；
（ｋ）０個〜２個のＹＲ２０ａはＨであり、そして
（ｌ）Ｕ１基中の連続するＹ部分は同一かまたは異なり、そしてＹがＨである場合はＲ２０ａは共有結合であり、ただし、Ｇ１がＮ３である場合にはＵ１は−ＣＨ２ＯＣＨ２Ｐｈではなく；
さらに、式ＩＩの以下の化合物およびそれらの薬理学的に受容可能な塩または誘導体は除き、ここで：
（ａ）Ａ２はＯであり；
（ｂ）Ｅ１はＣＯＯＨ、Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、ＮＯ２、ＳＯＯＨ、ＳＯ３Ｈ、テトラゾール、ＣＨ２ＣＨＯ、ＣＨＯ、ＣＨ（ＣＨＯ）２であるかあるいは、Ｅ１がＣＯＯＨ、Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、ＳＯＯＨまたはＳＯ３Ｈである場合、それらのエチル、メチルもしくはピバロイルエステルであり；
（ｃ）Ｇ１は、水素、Ｎ（Ｒ２０ａ）２、ＳＲ２０ａまたはＯＲ２０ａであり；
（ｄ）Ｔ１は−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２０ｂであって、ここで、Ｒ２０ｂは、非置換のまたはハロゲンで置換された、１〜６個の炭素原子を有する直鎖または環状アルキル基、またはＳＲ２０ａ、ＯＲ２０ａ、ＣＯＯＨもしくはそれらのアルキル／アリールエステル、ＮＯ２、Ｃ（Ｒ２０ａ）３、ＣＨ２ＣＯＯＨもしくはそれらのアルキル／アリールエステル、ＣＨ２ＮＯ２またはＣＨ２ＮＨＲ２０ｂであり；
（ｅ）Ｒ２０ａは水素；１個〜４個の炭素原子を有するアシル基；１個〜６個の炭素原子を有する直鎖または環状アルキル基、またはそのハロゲン置換アナログ；あるいは非置換のアリール基または、ハロゲン、アリル基、ＯＨ基、ＮＯ２基、ＮＨ２基またはＣＯＯＨ基により置換されたアリールであり；
（ｆ）Ｊ１はＨであり、そしてＪ１ａは、Ｈ、ＯＲ２０ａ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＨＲ２０ａ、ＳＲ２０ａまたはＣＨ２Ｘ（ここで、ＸはＮＨＲ２０ａ、ハロゲンまたはＯＲ２０ａである）であり；
（ｇ）Ｊ２はＨであるか、またはＪ２ａは、水素、Ｎ（Ｒ２０ａ）２、ＳＲ２０ａまたはＯＲ２０ａであり；
（ｈ）Ｕ１は、ＣＨ２ＹＲ２０ａ、ＣＨＹＲ２０ＣＨ２ＹＲ２０ａまたはＣＨＹＲ２０ａＣＨＹＲ２０ａＣＨ２ＹＲ２０ａであって、ここで、ＹはＯ、ＳまたはＨであり、そしてＵ１中の連続するＹ部分は、同じかまたは異なり、そしてＹが水素である場合にＲ２０ａは共有結合を表す。
【請求項３】  以下の式（Ｉ）または（ＩＩ）の化合物、ならびにそれらの塩、溶媒和物、分割されたエナンチオマー、および精製されたジアステレオマー；ならびに腸溶性保護された化合物を含む、組成物：
【化９】
2001516739.tif 000009
ここで
Ａ１は−Ｃ（Ｊ１）＝、−Ｎ＝または−Ｎ（Ｏ）＝であり；
Ａ２は−Ｃ（Ｊ１）２−、−Ｎ（Ｊ１）−、−Ｎ（Ｏ）（Ｊ１）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−または−Ｏ−であり；
Ｅ１は−（ＣＲ１Ｒ１）ｍ１Ｗ１であり；
Ｇ１は、Ｎ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＯＲ６ａ、−ＮＯ２、または−（ＣＲ１Ｒ１）ｍ１Ｗ２であり；
Ｔ１は、−ＮＲ１Ｗ３、Ｈ、−Ｒ３、−Ｒ５、複素環であるか、あるいはＵ１またはＧ１と一緒になって以下の構造を有する基を形成し
【化１０】
2001516739.tif 000010
Ｕ１はＨ、−Ｒ３、または−Ｘ１Ｗ６であり；
Ｊ１およびＪ１ａは、独立してＲ１、Ｂｒ、Ｃｌ、Ｆ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ２またはＮ３であり；
Ｊ２およびＪ２ａは、独立してＨまたはＲ１であり；
Ｒ１は、独立してＨまたは１個〜１２個の炭素原子を有するアルキルであり；
Ｒ２は、独立してＲ３またはＲ４であり、ここで、各Ｒ４は、独立して０個〜３個のＲ３基で置換され；
Ｒ３は、独立して
【化１１】
2001516739.tif 000011
であり；
Ｒ４は、独立して１個から１２個の炭素原子を有するアルキル、２個〜１２個の炭素原子を有するアルケニル、または２個〜１２個の炭素原子を有するアルキニルであり；
Ｒ５は、独立してＲ４であり、ここで、各Ｒ４は０個〜３個のＲ３基で置換され；
Ｒ５ａは、独立して１個〜１２個の炭素原子を有するアルキレン、２個〜１２個の炭素原子を有するアルケニレン、または２個〜１２個の炭素原子を有するアルキニレンであり、これらのアルキレン、アルケニレン、またはアルキニレンのうちの任意の１つが０個〜３個のＲ３基で置換され；
Ｒ６ａは、独立してＨ、あるいはエーテル形成基またはエステル形成基であり；
Ｒ６ｂは、独立してＨ、アミノ保護基、またはカルボキシル含有化合物の残基であり；
Ｒ６ｃは、独立してＨまたはアミノ含有化合物の残基であり；
Ｗ１は、酸性水素を含む基、保護された酸性基、または酸性水素を含む基のＲ６ｃアミドであり；
Ｗ２は、塩基性ヘテロ原子または保護された塩基性ヘテロ原子、または塩基性へテロ原子のＲ６ｂアミドを含む基であり；
Ｗ３は、Ｗ４またはＷ５であり；
Ｗ４は、Ｒ５または−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｗ５、−ＳＯ２Ｒ５、または−ＳＯ２Ｗ５であり；
Ｗ５は炭素環または複素環であり、ここで、Ｗ５は、独立して０個〜３個のＲ２基で置換され；
Ｗ６は、−Ｒ５、−Ｗ５、−Ｒ５ａＷ５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ６ｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６ｂ）２、−Ｃ（ＮＲ６ｂ）（Ｎ（Ｒ６ｂ）２）、−Ｃ（ＮＲ６ｂ）（Ｎ（Ｈ）（Ｒ６ｂ））、−Ｃ（Ｎ（Ｈ）（Ｎ（Ｒ６ｂ）２）、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ６ｂ）２、または−Ｃ（Ｏ）Ｒ２であり；
Ｘ１は、結合、−Ｏ−、−Ｎ（Ｈ）−、−Ｎ（Ｗ６）−、−Ｎ（ＯＨ）−、−Ｎ（ＯＷ６）−、−Ｎ（ＮＨ２）−、−Ｎ（Ｎ（Ｈ）（Ｗ６））−、−Ｎ（Ｎ（Ｗ６）２）−、−Ｎ（Ｈ）Ｎ（Ｗ６）−、−Ｓ−、−ＳＯ−、または−ＳＯ２−であり；そして
各ｍ１は、独立して０〜２の整数であり；
ただし、以下の化合物およびそれらの薬学的に受容可能な塩および溶媒和物は除き、ここで：
（ａ）Ａ１は−ＣＨ＝または−Ｎ＝であり、そしてＡ２は−ＣＨ２−であり；
（ｂ）Ｅ１はＣＯＯＨ、Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、ＳＯＯＨ、ＳＯ３Ｈ、またはテトラゾールであり；
（ｃ）Ｇ１は、ＣＮ、Ｎ（Ｈ）Ｒ２０、Ｎ３、ＳＲ２０、ＯＲ２０、グアニジノ、−Ｎ（Ｈ）ＣＮ、
【化１２】
2001516739.tif 000012
であり；
（ｄ）Ｔ１は−ＮＨＲ２０であり；
（ｅ）Ｒ２０はＨ；１個〜４個の炭素原子を有するアシル基；１個〜６個の炭素原子を有する直鎖または環状アルキル基、またはそのハロゲン置換アナログ；アリル基または非置換アリール基または、ハロゲン、ＯＨ基、ＮＯ２基、ＮＨ２基またはＣＯＯＨ基により置換されたアリールであり；
（ｆ）Ｊ１はＨであり、そしてＪ１ａは、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＣＮであり；
（ｇ）Ｊ２はＨであり、そしてＪ２ａは、Ｈ、ＣＮまたはＮ３であり；
（ｈ）Ｕ１は、ＣＨ２ＹＲ２０ａ、ＣＨＹＲ２０ａＣＨ２ＹＲ２０ａまたはＣＨＹＲ２０ａＣＨＹＲ２０ａＣＨ２ＹＲ２０ａであり；
（ｉ）Ｒ２０ａは、Ｈまたは１個〜４個の炭素原子を有するアシルであり；
（ｊ）ＹはＯ、Ｓ、ＨまたはＮＨであり；
（ｋ）０個〜２個のＹＲ２０ａはＨであり、そして
（ｌ）Ｕ１基中の連続するＹ部分は同一かまたは異なり、そしてＹがＨである場合はＲ２０ａは共有結合であり、
ただし、Ｇ１がＮ３である場合にはＵ１は−ＣＨ２ＯＣＨ２Ｐｈではなく；
さらに、式ＩＩの以下の化合物およびそれらの薬理学的に受容可能な塩または誘導体は除き、ここで：
（ａ）Ａ２はＯであり；
（ｂ）Ｅ１はＣＯＯＨ、Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、ＮＯ２、ＳＯＯＨ、ＳＯ３Ｈ、テトラゾール、ＣＨ２ＣＨＯ、ＣＨＯ、ＣＨ（ＣＨＯ）２であるかあるいは、Ｅ１はＣＯＯＨ、Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、ＳＯＯＨまたはＳＯ３Ｈである場合、それらのエチル、メチルもしくはピバロイルエステルであり；
（ｃ）Ｇ１は、水素、Ｎ（Ｒ２０ａ）２、ＳＲ２０ａまたはＯＲ２０ａであり；
（ｄ）Ｔ１は−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２０ｂであって、ここで、Ｒ２０ｂは、非置換のまたはハロゲンで置換された、１〜６個の炭素原子を有する直鎖または環状アルキル基、またはＳＲ２０ａ、ＯＲ２０ａ、ＣＯＯＨもしくはそれらのアルキル／アリールエステル、ＮＯ２、Ｃ（Ｒ２０ａ）３、ＣＨ２ＣＯＯＨもしくはそれらのアルキル／アリールエステル、ＣＨ２ＮＯ２またはＣＨ２ＮＨＲ２０ｂであり；
（ｅ）Ｒ２０ａは水素；１個〜４個の炭素原子を有するアシル基；１個〜６個の炭素原子を有する直鎖または環状アルキル基、またはそのハロゲン置換アナログ；あるいは非置換のアリール基または、ハロゲン、アリル基、ＯＨ基、ＮＯ２基、ＮＨ２基またはＣＯＯＨ基により置換されたアリールであり；
（ｆ）Ｊ１はＨであり、そしてＪ１ａは、Ｈ、ＯＲ２０ａ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＨＲ２０ａ、ＳＲ２０ａまたはＣＨ２Ｘ（ここで、ＸはＮＨＲ２０ａ、ハロゲンまたはＯＲ２０ａである）であり；
（ｇ）Ｊ２はＨであるか、またはＪ２ａは、水素、Ｎ（Ｒ２０ａ）２、ＳＲ２０ａまたはＯＲ２０ａであり；
（ｈ）Ｕ１は、ＣＨ２ＹＲ２０ａ、ＣＨＹＲ２０ＣＨ２ＹＲ２０ａまたはＣＨＹＲ２０ａＣＨＹＲ２０ａＣＨ２ＹＲ２０ａであって、ここで、ＹはＯ、ＳまたはＨであり、そしてＵ１中の連続するＹ部分は、同じかまたは異なり、そしてＹが水素である場合にＲ２０ａは共有結合を表す。
【請求項４】  腸溶性保護試薬および以下の式の化合物を含む、組成物：
【化１３】
2001516739.tif 000013
ここで
Ｅ１は、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２Ｒ５、−ＣＯ２Ｒ５ａＷ５または−ＣＯ２Ｗ５であり；
Ｇ１は、−Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｎ（Ｒ１１）Ｃ（Ｎ（Ｒ１１））（Ｎ（Ｒ１１）２）、または−Ｃ（Ｒ１１）２−Ｎ（Ｒ１１）２であり；
Ｔ１は、−ＮＨ（Ｃ（Ｏ）ＣＨ３）、−ＮＨ（Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｆ）、−ＮＨ（Ｃ（Ｏ）ＣＨＦ２）、または−ＮＨ（Ｃ（Ｏ）ＣＦ３）であり；
Ｕ１は−ＯＲ４、−ＳＲ４、ＮＨＲ４またはＮ（Ｒ４）２であり；
各Ｒ１は、独立してＨまたは１個〜１２個の炭素原子を有するアルキルであり；
各Ｒ２は、独立してＲ３またはＲ４であり、ここで、各Ｒ４は、独立して０個〜３個のＲ３基で置換され；
各Ｒ３は、独立して
【化１４】
2001516739.tif 000014
であり；
Ｒ４は、独立して１個から１２個の炭素原子を有するアルキル、２個〜１２個の炭素原子を有するアルケニル、または２個〜１２個の炭素原子を有するアルキニルであり；そして
Ｒ５は、独立してＲ４であり、ここで、各Ｒ４は０個〜３個のＲ３基で置換され；
Ｒ５ａは、独立して１個〜１２個の炭素原子を有するアルキレン、２個〜１２個の炭素原子を有するアルケニレン、または２個〜１２個の炭素原子を有するアルキニレンであり、これらのアルキレン、アルケニレン、またはアルキニレンのうちの任意の１つが０個〜３個のＲ３基で置換され；
Ｒ６ａは、独立してＨ、あるいはエーテル形成基またはエステル形成基であり；
Ｒ６ｂは、独立してＨ、アミノ保護基、またはカルボキシル含有化合物の残基であり；
Ｒ６ｃは、独立してＨまたはアミノ含有化合物の残基であり；
Ｗ５は炭素環または複素環であり、ここで、Ｗ５は、独立して０個〜３個のＲ２基で置換され；そして
Ｒ１１は、独立してＨまたはＲ５である。
【請求項５】  請求項４に記載の化合物を含む組成物であって、ここで、Ｅ１がＣ（Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ３であり；Ｇ１がＮＨ２であり；Ｔ１がＮＨ（Ｃ（Ｏ）ＣＨ３）であり；そしてＵ１がＯＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）２である、
組成物。
【請求項６】  以下の式の腸溶性保護化合物を含む組成物：
【化１５】
2001516739.tif 000015
【請求項７】  以下の式化合物および腸溶性コーティングを含む、請求項６に記載の組成物：
【化１６】
2001516739.tif 000016
【請求項８】  ノイラミニダーゼの活性を阻害する方法であって、該方法は、ノイラミニダーゼを含むと推測される試料を、腸溶性保護組成物を含む組成物と接触させる工程を含み、該腸溶性保護組成物は、以下の式（Ｉ）または（ＩＩ）の化合物、ならびにそれらの塩、溶媒和物、分割したエナンチオマーおよび精製したジアステレオマーを含む、方法：
【化１７】
2001516739.tif 000017
ここで
Ａ１は−Ｃ（Ｊ１）＝、−Ｎ＝または−Ｎ（Ｏ）＝であり；
Ａ２は−Ｃ（Ｊ１）２−、−Ｎ（Ｊ１）−、−Ｎ（Ｏ）（Ｊ１）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−または−Ｏ−であり；
Ｅ１は−（ＣＲ１Ｒ１）ｍ１Ｗ１であり；
Ｇ１は、Ｎ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＯＲ６ａ、−ＮＯ２、または−（ＣＲ１Ｒ１）ｍ１Ｗ２であり；
Ｔ１は、−ＮＲ１Ｗ３、Ｈ、−Ｒ３、−Ｒ５、複素環であるか、あるいはＵ１またはＧ１と一緒になって以下の構造を有する基を形成し
【化１８】
2001516739.tif 000018
Ｕ１はＨ、−Ｒ３、または−Ｘ１Ｗ６であり；
Ｊ１およびＪ１ａは、独立してＲ１、Ｂｒ、Ｃｌ、Ｆ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ２またはＮ３であり；
Ｊ２およびＪ２ａは、独立してＨまたはＲ１であり；
Ｒ１は、独立してＨまたは１個〜１２個の炭素原子を有するアルキルであり；
Ｒ２は、独立してＲ３またはＲ４であり、ここで、各Ｒ４は、独立して０個〜３個のＲ３基で置換され；
Ｒ３は、独立して
【化１９】
2001516739.tif 000019
であり；
Ｒ４は、独立して１個〜１２個の炭素原子を有するアルキル、２個〜１２個の炭素原子を有するアルケニル、または２個〜１２個の炭素原子を有するアルキニルであり；
Ｒ５は、独立してＲ４であり、ここで、各Ｒ４は０個〜３個のＲ３基で置換され；
Ｒ５ａは、独立して１個〜１２個の炭素原子を有するアルキレン、２個〜１２個の炭素原子を有するアルケニレン、または２個〜１２個の炭素原子を有するアルキニレンであり、これらのアルキレン、アルケニレン、またはアルキニレンのうちの任意の１つが０個〜３個のＲ３基で置換され；
Ｒ６ａは、独立してＨ、あるいはエーテル形成基またはエステル形成基であり；
Ｒ６ｂは、独立してＨ、アミノ保護基、またはカルボキシル含有化合物の残基であり；
Ｒ６ｃは、独立してＨまたはアミノ含有化合物の残基であり；
Ｗ１は、酸性水素を含む基、保護された酸性基、または酸性水素を含む基のＲ６ｃアミドであり；
Ｗ２は、塩基性ヘテロ原子または保護された塩基性ヘテロ原子を含む基、または塩基性へテロ原子のＲ６ｂアミドであり；
Ｗ３は、Ｗ４またはＷ５であり；
Ｗ４は、Ｒ５または−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｗ５、−ＳＯ２Ｒ５、または−ＳＯ２Ｗ５であり；
Ｗ５は炭素環または複素環であり、ここで、Ｗ５は、独立して０個〜３個のＲ２基で置換され；
Ｗ６は、−Ｒ５、−Ｗ５、−Ｒ５ａＷ５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ６ｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６ｂ）２、−Ｃ（ＮＲ６ｂ）（Ｎ（Ｒ６ｂ）２）、−Ｃ（ＮＲ６ｂ）（Ｎ（Ｈ）（Ｒ６ｂ））、−Ｃ（Ｎ（Ｈ）（Ｎ（Ｒ６ｂ）２）、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ６ｂ）２、または−Ｃ（Ｏ）Ｒ２であり；
Ｘ１は、結合、−Ｏ−、−Ｎ（Ｈ）−、−Ｎ（Ｗ６）−、−Ｎ（ＯＨ）−、−Ｎ（ＯＷ６）−、−Ｎ（ＮＨ２）−、−Ｎ（Ｎ（Ｈ）（Ｗ６））−、−Ｎ（Ｎ（Ｗ６）２）−、−Ｎ（Ｈ）Ｎ（Ｗ６）−、−Ｓ−、−ＳＯ−、または−ＳＯ２−であり；そして
各ｍ１は、独立して０〜２の整数であり；
ただし、以下の化合物およびそれらの薬学的に受容可能な塩および溶媒和物は除き、ここで：
（ａ）Ａ１は−ＣＨ＝または−Ｎ＝であり、そしてＡ２は−ＣＨ２−であり；
（ｂ）Ｅ１はＣＯＯＨ、Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、ＳＯＯＨ、ＳＯ３Ｈ、またはテトラゾールであり；
（ｃ）Ｇ１は、ＣＮ、Ｎ（Ｈ）Ｒ２０、Ｎ３、ＳＲ２０、ＯＲ２０、グアニジノ、−Ｎ（Ｈ）ＣＮ、
【化２０】
2001516739.tif 000020
であり；
（ｄ）Ｔ１は−ＮＨＲ２０であり；
（ｅ）Ｒ２０はＨ；１個〜４個の炭素原子を有するアシル基；１個〜６個の炭素原子を有する直鎖または環状アルキル基またはそのハロゲン置換アナログ；アリル基または非置換アリール基または、ハロゲン、ＯＨ基、ＮＯ２基、ＮＨ２基またはＣＯＯＨ基により置換されたアリールであり；
（ｆ）Ｊ１はＨであり、そしてＪ１ａは、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＣＮであり；
（ｇ）Ｊ２はＨであり、そしてＪ２ａは、Ｈ、ＣＮまたはＮ３であり；
（ｈ）Ｕ１は、ＣＨ２ＹＲ２０ａ、ＣＨＹＲ２０ａＣＨ２ＹＲ２０ａまたはＣＨＹＲ２０ａＣＨＹＲ２０ａＣＨ２ＹＲ２０ａであり；
（ｉ）Ｒ２０ａは、Ｈまたは１個〜４個の炭素原子を有するアシルであり；
（ｊ）ＹはＯ、Ｓ、ＨまたはＮＨであり；
（ｋ）０個〜２個のＹＲ２０ａはＨであり、そして
（ｌ）Ｕ１基中の連続するＹ部分は同一かまたは異なり、
そしてＹがＨである場合はＲ２０ａは共有結合であり、
ただし、Ｇ１がＮ３である場合にはＵ１は−ＣＨ２ＯＣＨ２Ｐｈではなく；
さらに、式ＩＩの以下の化合物およびそれらの薬理学的に受容可能な塩または誘導体は除き、ここで：
（ａ）Ａ２はＯであり；
（ｂ）Ｅ１はＣＯＯＨ、Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、ＮＯ２、ＳＯＯＨ、ＳＯ３Ｈ、テトラゾール、ＣＨ２ＣＨＯ、ＣＨＯ、ＣＨ（ＣＨＯ）２であるかあるいは、Ｅ１はＣＯＯＨ、Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、ＳＯＯＨまたはＳＯ３Ｈの場合、それらのエチル、メチルもしくはピバロイルエステルであり；
（ｃ）Ｇ１は、水素、Ｎ（Ｒ２０ａ）２、ＳＲ２０ａまたはＯＲ２０ａであり；
（ｄ）Ｔ１は−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２０ｂであって、ここで、Ｒ２０ｂは、非置換のまたはハロゲンで置換された、１〜６個の炭素原子を有する直鎖または環状アルキル基、またはＳＲ２０ａ、ＯＲ２０ａ、ＣＯＯＨもしくはそれらのアルキル／アリールエステル、ＮＯ２、Ｃ（Ｒ２０ａ）３、ＣＨ２ＣＯＯＨもしくはそれらのアルキル／アリールエステル、ＣＨ２ＮＯ２またはＣＨ２ＮＨＲ２０ｂであり；
（ｅ）Ｒ２０ａは水素；１個〜４個の炭素原子を有するアシル基；１個〜６個の炭素原子を有する直鎖または環状アルキル基、またはそのハロゲン置換アナログ；あるいは非置換のアリール基または、ハロゲン、アリル基、ＯＨ基、ＮＯ２基、ＮＨ２基またはＣＯＯＨ基により置換されたアリールであり；
（ｆ）Ｊ１はＨであり、そしてＪ１ａは、Ｈ、ＯＲ２０ａ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＨＲ２０ａ、ＳＲ２０ａまたはＣＨ２Ｘ（ここで、ＸはＮＨＲ２０ａ、ハロゲンまたはＯＲ２０ａである）であり；
（ｇ）Ｊ２はＨであるか、またはＪ２ａは、水素、Ｎ（Ｒ２０ａ）２、ＳＲ２０ａまたはＯＲ２０ａであり；
（ｈ）Ｕ１は、ＣＨ２ＹＲ２０ａ、ＣＨＹＲ２０ＣＨ２ＹＲ２０ａまたはＣＨＹＲ２０ａＣＨＹＲ２０ａＣＨ２ＹＲ２０ａであって、ここで、ＹはＯ、ＳまたはＨであり、そしてＵ１中の連続するＹ部分は、同じかまたは異なり、そしてＹが水素である場合にＲ２０ａは共有結合を表す。
【請求項９】  前記ノイラミニダーゼが、インビボでインフルエンザノイラミニダーゼである、請求項８に記載の方法。
【請求項１０】  宿主におけるインフルエンザ感染を処置または予防するための組成物であって、該組成物は、治療的に有効量の組成物を含み、該組成物は、以下の式（Ｉ）または（ＩＩ）の化合物を含有する腸溶性保護組成物、ならびにそれらの塩、溶媒和物、分割したエナンチオマーおよび精製したジアステレオマーを含む、組成物：
【化２１】
2001516739.tif 000021
ここで
Ａ１は−Ｃ（Ｊ１）＝、−Ｎ＝または−Ｎ（Ｏ）＝であり；
Ａ２は−Ｃ（Ｊ１）２−、−Ｎ（Ｊ１）−、−Ｎ（Ｏ）（Ｊ１）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−または−Ｏ−であり；
Ｅ１は−（ＣＲ１Ｒ１）ｍ１Ｗ１であり；
Ｇ１は、Ｎ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＯＲ６ａ、−ＮＯ２、または−（ＣＲ１Ｒ１）ｍ１Ｗ２であり；
Ｔ１は、−ＮＲ１Ｗ３、Ｈ、−Ｒ３、−Ｒ５、複素環であるか、あるいはＵ１またはＧ１と一緒になって以下の構造を有する基を形成し
【化２２】
2001516739.tif 000022
Ｕ１はＨ、−Ｒ３、または−Ｘ１Ｗ６であり；
Ｊ１およびＪ１ａは、独立してＲ１、Ｂｒ、Ｃｌ、Ｆ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ２またはＮ３であり；
Ｊ２およびＪ２ａは、独立してＨまたはＲ１であり；
Ｒ１は、独立してＨまたは１個〜１２個の炭素原子を有するアルキルであり；
Ｒ２は、独立してＲ３またはＲ４であり、ここで、各Ｒ４は、独立して０個〜３個のＲ３基で置換され；
Ｒ３は、独立して
【化２３】
2001516739.tif 000023
であり；
Ｒ４は、独立して１個〜１２個の炭素原子を有するアルキル、２個〜１２個の炭素原子を有するアルケニル、または２個〜１２個の炭素原子を有するアルキニルであり；
Ｒ５は、独立してＲ４であり、ここで、各Ｒ４は０個〜３個のＲ３基で置換され；
Ｒ５ａは、独立して１個〜１２個の炭素原子を有するアルキレン、２個〜１２個の炭素原子を有するアルケニレン、または２個〜１２個の炭素原子を有するアルキニレンであり、これらのアルキレン、アルケニレン、またはアルキニレンのうちの任意の１つが０個〜３個のＲ３基で置換され；
Ｒ６ａは、独立してＨ、あるいはエーテル形成基またはエステル形成基であり；
Ｒ６ｂは、独立してＨ、アミノ保護基、またはカルボキシル含有化合物の残基であり；
Ｒ６ｃは、独立してＨまたはアミノ含有化合物の残基であり；
Ｗ１は、酸性水素を含む基、保護された酸性基、または酸性水素を含む基のＲ６ｃアミドであり；
Ｗ２は、塩基性ヘテロ原子または保護された塩基性ヘテロ原子を含む基、または塩基性へテロ原子のＲ６ｂアミドであり；
Ｗ３は、Ｗ４またはＷ５であり；
Ｗ４は、Ｒ５または−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｗ５、−ＳＯ２Ｒ５、または−ＳＯ２Ｗ５であり；
Ｗ５は炭素環または複素環であり、ここで、Ｗ５は、独立して０個〜３個のＲ２基で置換され；
Ｗ６は、−Ｒ５、−Ｗ５、−Ｒ５ａＷ５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ６ｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６ｂ）２、−Ｃ（ＮＲ６ｂ）（Ｎ（Ｒ６ｂ）２）、−Ｃ（ＮＲ６ｂ）（Ｎ（Ｈ）（Ｒ６ｂ））、−Ｃ（Ｎ（Ｈ）（Ｎ（Ｒ６ｂ）２）、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ６ｂ）２、または−Ｃ（Ｏ）Ｒ２であり；
Ｘ１は、結合、−Ｏ−、−Ｎ（Ｈ）−、−Ｎ（Ｗ６）−、−Ｎ（ＯＨ）−、−Ｎ（ＯＷ６）−、−Ｎ（ＮＨ２）−、−Ｎ（Ｎ（Ｈ）（Ｗ６））−、−Ｎ（Ｎ（Ｗ６）２）−、−Ｎ（Ｈ）Ｎ（Ｗ６）−、−Ｓ−、−ＳＯ−、または−ＳＯ２−であり；そして
各ｍ１は、独立して０〜２の整数であり；
ただし、以下の化合物およびそれらの薬学的に受容可能な塩および溶媒和物は除き、ここで：
（ａ）Ａ１は−ＣＨ＝または−Ｎ＝であり、そしてＡ２は−ＣＨ２−であり；
（ｂ）Ｅ１はＣＯＯＨ、Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、ＳＯＯＨ、ＳＯ３Ｈ、またはテトラゾールであり；
（ｃ）Ｇ１は、ＣＮ、Ｎ（Ｈ）Ｒ２０、Ｎ３、ＳＲ２０、ＯＲ２０、グアニジノ、−Ｎ（Ｈ）ＣＮ、
【化２４】
2001516739.tif 000024
であり；
（ｄ）Ｔ１は−ＮＨＲ２０であり；
（ｅ）Ｒ２０はＨ；１個〜４個の炭素原子を有するアシル基；１個〜６個の炭素原子を有する直鎖または環状アルキル基またはそのハロゲン置換アナログ；アリル基または非置換アリール基または、ハロゲン、ＯＨ基、ＮＯ２基、ＮＨ２基またはＣＯＯＨ基により置換されたアリールであり；
（ｆ）Ｊ１はＨであり、そしてＪ１ａは、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＣＮであり；
（ｇ）Ｊ２はＨであり、そしてＪ２ａは、Ｈ、ＣＮまたはＮ３であり；
（ｈ）Ｕ１は、ＣＨ２ＹＲ２０ａ、ＣＨＹＲ２０ａＣＨ２ＹＲ２０ａまたはＣＨＹＲ２０ａＣＨＹＲ２０ａＣＨ２ＹＲ２０ａであり；
（ｉ）Ｒ２０ａは、Ｈまたは１個〜４個の炭素原子を有するアシルであり；
（ｊ）ＹはＯ、Ｓ、ＨまたはＮＨであり；
（ｋ）０個〜２個のＹＲ２０ａはＨであり、そして
（ｌ）Ｕ１基中の連続するＹ部分は同一かまたは異なり、そしてＹがＨである場合はＲ２０ａは共有結合であり、
ただし、Ｇ１がＮ３である場合にはＵ１は−ＣＨ２ＯＣＨ２Ｐｈではなく；
さらに、式ＩＩの以下の化合物およびそれらの薬理学的に受容可能な塩または誘導体は除き、ここで：
（ａ）Ａ２はＯであり；
（ｂ）Ｅ１はＣＯＯＨ、Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、ＮＯ２、ＳＯＯＨ、ＳＯ３Ｈ、テトラゾール、ＣＨ２ＣＨＯ、ＣＨＯ、ＣＨ（ＣＨＯ）２であるかあるいは、Ｅ１はＣＯＯＨ、Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、ＳＯＯＨまたはＳＯ３Ｈである場合、それらのエチル、メチルもしくはピバロイルエステルであり；
（ｃ）Ｇ１は、水素、Ｎ（Ｒ２０ａ）２、ＳＲ２０ａまたはＯＲ２０ａであり；
（ｄ）Ｔ１は−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２０ｂであって、ここで、Ｒ２０ｂは、非置換のまたはハロゲンで置換された、１〜６個の炭素原子を有する直鎖または環状アルキル基、またはＳＲ２０ａ、ＯＲ２０ａ、ＣＯＯＨもしくはそれらのアルキル／アリールエステル、ＮＯ２、Ｃ（Ｒ２０ａ）３、ＣＨ２ＣＯＯＨもしくはそれらのアルキル／アリールエステル、ＣＨ２ＮＯ２またはＣＨ２ＮＨＲ２０ｂであり；
（ｅ）Ｒ２０ａは水素；１個〜４個の炭素原子を有するアシル基；１個〜６個の炭素原子を有する直鎖または環状アルキル基、またはそのハロゲン置換アナログ；あるいは非置換のアリール基または、ハロゲン、アリル基、ＯＨ基、ＮＯ２基、ＮＨ２基またはＣＯＯＨ基により置換されたアリールであり；
（ｆ）Ｊ１はＨであり、そしてＪ１ａは、Ｈ、ＯＲ２０ａ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＨＲ２０ａ、ＳＲ２０ａまたはＣＨ２Ｘ（ここで、ＸはＮＨＲ２０ａ、ハロゲンまたはＯＲ２０ａである）であり；
（ｇ）Ｊ２はＨであるか、またはＪ２ａは、水素、Ｎ（Ｒ２０ａ）２、ＳＲ２０ａまたはＯＲ２０ａであり；
（ｈ）Ｕ１は、ＣＨ２ＹＲ２０ａ、ＣＨＹＲ２０ＣＨ２ＹＲ２０ａまたはＣＨＹＲ２０ａＣＨＹＲ２０ａＣＨ２ＹＲ２０ａであって、ここで、ＹはＯ、ＳまたはＨであり、そしてＵ１中の連続するＹ部分は、同じかまたは異なり、そしてＹが水素である場合にＲ２０ａは共有結合を表す。