【手続補正書】
【提出日】平成18年8月31日(2006.8.31)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
アクネの局所治療または予防用の医薬を製造するための、式（Ｉ）：
【化１】
2005529947.tif 000001
［式中、Ｒはメトキシメチルを表し、
Ｒ１はメチルを表し、
Ｒ２はメチルを表し、
Ｙは基：
【化２】
2005529947.tif 000002
を表す］
の化合物またはその医薬上許容される酸付加塩の使用。
【請求項２】
該医薬が、Ｐｒｏｐｉｏｎｉｂａｃｔｅｒｉｕｍ ａｃｎｅｓ株の増殖を阻害し、かつ通常皮膚表面にコロニーを形成するグラム−陽性菌に対して不活性である十分な量の該化合物を含む請求項１記載の使用。
【請求項３】
式（Ｉ）の該化合物またはその医薬上許容される酸付加塩が、アクネの治療において補助作用を有するか、または皮膚利点を供するさらなる成分と組み合せる請求項１または２記載の使用。
【請求項４】
アクネの治療において補助作用を有するか、または皮膚利点を供するさらなる成分が、抗生物質、抗微生物剤、面皰溶解剤、非ステロイド性抗炎症剤、ステロイド性抗炎症剤、ビタミン、油または皮脂制御剤、皮膚治癒剤、および皮膚コンディショニング剤よりなる群から選択される請求項３記載の使用。
【請求項５】
抗生物質が、エリスロマイシン、テトラサイクリンおよびクリンダマイシンよりなる群から選択される請求項４記載の使用。
【請求項６】
抗微生物剤が、クロレキシジン、過酸化ベンゾイル、１−ペンタデカノール、セドレン、カリオフィレン、ロンジフォレン、ツジョプセン、およびそれらの誘導体よりなる群から選択される請求項４記載の使用。
【請求項７】
面皰溶解剤が、トレチノイン、アダパレン、アゼライン酸、タザロテン、サリチル酸、およびそれらの誘導体よりなる群から選択される請求項４記載の使用。
【請求項８】
非ステロイド性抗炎症剤が、アセチルサリチル酸、イブプロフェン、ナプロキセンおよびスルホアセタミドよりなる群から選択される請求項４記載の使用。
【請求項９】
ステロイド性抗炎症剤が、ヒドロコルチゾンである請求項４記載の使用。
【請求項１０】
ビタミンが、レチノイン酸およびその誘導体である請求項４記載の使用。
【請求項１１】
油または皮脂制御剤が、クレイシリコーンである請求項４記載の使用。
【請求項１２】
式（Ｉ）の該化合物またはその医薬上許容される酸付加塩を、当該医薬組成物の約０．１〜１０重量％の範囲の量で局所投与するのに適した医薬組成物に配合する請求項１〜１１いずれか１記載の使用。
【請求項１３】
医薬上許容される酸付加塩が塩酸または乳酸の塩である請求項１〜１２いずれか１記載の使用。
【請求項１４】
通常皮膚表面にコロニーを形成するグラム−陽性菌が、Ｓｔａｐｈｙｌｏｃｏｃｃｕｓ ａｕｒｅｕｓ、Ｓｔａｐｈｙｌｏｃｏｃｃｕｓ ｅｐｉｄｅｒｍｉｓおよびＳｔｒｅｐｔｏｃｏｃｃｕｓ ｐｙｏｇｅｎｅｓよりなる群から選択される請求項１〜１３いずれか１記載の使用。
【請求項１５】
通常皮膚表面にコロニーを形成するグラム−陽性菌が、広域スペクトル抗生物質に耐性である請求項１〜１４いずれか１記載の使用。
【請求項１６】
広域スペクトル抗生物質が、エリスロマイシン、テトラサイクリンおよびクリンダマイシンよりなる群から選択される請求項１５記載の使用。
【請求項１７】
医薬が、クリーム、ローション、ムース、スプレイ、エマルジョンまたはゲルの形態である請求項１〜１６いずれか１記載の使用。
【請求項１８】
医薬が、医薬上許容される賦形剤を含む請求項１〜１７いずれか１記載の使用。
【請求項１９】
式（Ｉ）：
【化３】
2005529947.tif 000003
［式中、Ｒはメトキシメチルを表し、
Ｒ１はメチルを表し、
Ｒ２はメチルを表し、
Ｙは基
【化４】
2005529947.tif 000004
を表す］
の化合物またはその医薬上許容される酸付加塩を含むアクネの局所治療または予防に用いる医薬。
【請求項２０】
該医薬が、Ｐｒｏｐｉｏｎｉｂａｃｔｅｒｉｕｍ ａｃｎｅｓ株の増殖を阻害し、かつ通常皮膚表面にコロニーを形成するグラム−陽性菌に対して不活性である十分な量の該化合物を含む請求項１９記載の医薬。
【請求項２１】
式（Ｉ）の該化合物またはその医薬上許容される酸付加塩を、医薬上許容される賦形剤と混合した請求項１９または２０記載の医薬。
【請求項２２】
式（Ｉ）の該化合物またはその医薬上許容される酸付加塩が、当該医薬の約０．１〜１０重量％の範囲の量で含有される請求項１９〜２１いずれか１記載の医薬。
【請求項２３】
クリーム、ローション、ムース、スプレイ、エマルジョンまたはゲルの形態である請求項１９〜２２いずれか１記載の医薬。
【請求項２４】
該医薬上許容される酸付加塩が、塩酸または乳酸の塩である請求項１９〜２３いずれか１記載の医薬。
【請求項２５】
さらに、アクネの治療において補助作用を有するか、または皮膚利点を供するさらなる成分を含む請求項１９〜２４いずれか１記載の医薬。
【請求項２６】
アクネの治療において補助作用を有するか、または皮膚利点を供するさらなる成分が、抗生物質、抗微生物剤、面皰溶解剤、非ステロイド性抗炎症剤、ステロイド性抗炎症剤、ビタミン、油または皮脂制御剤、皮膚治癒剤、および皮膚コンディショニング剤よりなる群から選択される請求項２５記載の医薬。
【請求項２７】
抗生物質が、エリスロマイシン、テトラサイクリンおよびクリンダマイシンよりなる群から選択される請求項２６記載の医薬。
【請求項２８】
抗微生物剤が、クロレキシジン、過酸化ベンゾイル、１−ペンタデカノール、セドレン、カリオフィレン、ロンジフォレン、ツジョプセン、およびそれらの誘導体よりなる群から選択される請求項２６記載の医薬。
【請求項２９】
面皰溶解剤が、トレチノイン、アダパレン、アゼライン酸、タザロテン、サリチル酸、およびそれらの誘導体よりなる群から選択される請求項２６記載の医薬。
【請求項３０】
非ステロイド性抗炎症剤が、アセチルサリチル酸、イブプロフェン、ナプロキセンおよびスルホアセタミドよりなる群から選択される請求項２６記載の医薬。
【請求項３１】
ステロイド性抗炎症剤が、ヒドロコルチゾンである請求項２６記載の医薬。
【請求項３２】
ビタミンが、レチノイン酸およびその誘導体である請求項２６記載の医薬。
【請求項３３】
油または皮脂制御剤が、クレイシリコーンである請求項２６記載の医薬。
【請求項３４】
通常皮膚表面にコロニーを形成するグラム−陽性菌が、Ｓｔａｐｈｙｌｏｃｏｃｃｕｓ ａｕｒｅｕｓ、Ｓｔａｐｈｙｌｏｃｏｃｃｕｓ ｅｐｉｄｅｒｍｉｓおよびＳｔｒｅｐｔｏｃｏｃｃｕｓ ｐｙｏｇｅｎｅｓよりなる群から選択される請求項１９〜３３いずれか１記載の医薬。
【請求項３５】
通常皮膚表面にコロニーを形成するグラム−陽性菌が、広域スペクトル抗生物質に耐性である請求項１９〜３４いずれか１記載の医薬。
【請求項３６】
広域スペクトル抗生物質が、エリスロマイシン、テトラサイクリンおよびクリンダマイシンよりなる群から選択される請求項３５記載の医薬。
【請求項３７】
式（Ｉ）：
【化５】
2005529947.tif 000005
［式中、Ｒはメトキシメチルを表し、
Ｒ１はメチルを表し、
Ｒ２はメチルを表し、
Ｙは基：
【化６】
2005529947.tif 000006
を表す］
の化合物またはその医薬上許容される酸付加塩を含む、皮膚障害に罹った、または皮膚障害に曝露される患者におけるアクネの治療または予防用の医薬組成物。
【請求項３８】
式（Ｉ）の化合物またはその医薬上許容される酸付加塩が、Ｐｒｏｐｉｏｎｉｂａｃｔｅｒｉｕｍ ａｃｎｅの阻害性の活性または増殖を供し、かつ通常皮膚表面にコロニーを形成するグラム−陽性菌に対して不活性である十分な量にある請求項３７記載の医薬組成物。
【請求項３９】
通常皮膚表面にコロニーを形成するグラム−陽性菌が、Ｓｔａｐｈｙｌｏｃｏｃｃｕｓ ａｕｒｅｕｓ、Ｓｔａｐｈｙｌｏｃｏｃｃｕｓ ｅｐｉｄｅｒｍｉｓおよびＳｔｒｅｐｔｏｃｏｃｃｕｓ ｐｙｏｇｅｎｅｓよりなる群から選択される請求項３７または３８記載の医薬組成物。
【請求項４０】
通常皮膚表面にコロニーを形成するグラム−陽性菌が、広域スペクトル抗生物質に耐性である請求項３７〜３９いずれか１記載の医薬組成物。
【請求項４１】
広域スペクトル抗生物質が、エリスロマイシン、テトラサイクリンおよびクリンダマイシンよりなる群から選択される請求項３９記載の医薬組成物。
【請求項４２】
さらに、アクネの治療において補助作用を有するか、または皮膚利点を供するさらなる成分を含む請求項３７または３８記載の医薬組成物。
【請求項４３】
アクネの治療において補助作用を有するか、または皮膚利点を供するさらなる成分が、抗生物質、抗微生物剤、面皰溶解剤、非ステロイド性抗炎症剤、ステロイド性抗炎症剤、ビタミン、油または皮脂制御剤、皮膚治癒剤、および皮膚コンディショニング剤よりなる群から選択される請求項４２記載の医薬組成物。
【請求項４４】
抗生物質が、エリスロマイシン、テトラサイクリンおよびクリンダマイシンよりなる群から選択される請求項４３記載の医薬組成物。
【請求項４５】
抗微生物剤が、クロレキシジン、過酸化ベンゾイル、１−ペンタデカノール、セドレン、カリオフィレン、ロンジフォレン、ツジョプセン、およびそれらの誘導体よりなる群から選択される請求項４３記載の医薬組成物。
【請求項４６】
面皰溶解剤が、トレチノイン、アダパレン、アゼライン酸、タザロテン、サリチル酸、およびそれらの誘導体よりなる群から選択される請求項４３記載の医薬組成物。
【請求項４７】
非ステロイド性抗炎症剤が、アセチルサリチル酸、イブプロフェン、ナプロキセンおよびスルホアセタミドよりなる群から選択される請求項４３記載の医薬組成物。
【請求項４８】
ステロイド性抗炎症剤が、ヒドロコルチゾンである請求項４３記載の医薬組成物。
【請求項４９】
ビタミンが、レチノイン酸およびその誘導体である請求項４３記載の医薬組成物。
【請求項５０】
油または皮脂制御剤が、クレイシリコーンである請求項４３記載の医薬組成物。
【請求項５１】
式（Ｉ）の該化合物またはその医薬上許容される酸付加塩を、当該医薬組成物の約０．１〜１０重量％の範囲の量で局所投与するのに適した医薬組成物に配合する請求項３７〜５０いずれか１記載の医薬組成物。
【請求項５２】
クリーム、ローション、ムース、スプレイ、エマルジョンまたはゲルの形態である請求項５１記載の医薬組成物。
【請求項５３】
該医薬上許容される酸付加塩が、塩酸または乳酸の塩である請求項５１または５２記載の医薬組成物。
【請求項５４】
医薬上許容される賦形剤を含む請求項５１〜５３いずれか１記載の医薬組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００３７
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００３７】
本発明によると、式（Ｉ）の化合物は、有効成分の局所送達に適した種々の処方に配合することができる。尋常性アクネの局所治療および予防に適した局所処方はクリーム、ローション、ムース、スプレイ、エマルジョン、ゲル等であり、これは当該分野で通常知られた方法に従って製造される（例えば、Topical Formulations: Design and Development-Bozena Michniak/Paperback/CRC Press, LLC/February 1999; Remington: The Science and Practice of Pharmacy20th- Alfonso L. Gennaro, Alfonso R. (Ed. ) Gennaro; Publisher: Lippincott Williams & Wilkins, December 2000,20th Ed.; Encyclopedia of Pharmaceutical Technology-James Swarbrick (Editor), James C. Boylan(Editor)/Hardcover/Marcel Dekker/May 1997参照）。
【手続補正３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００３８
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００３８】
該処方においては、式（Ｉ）の抗生物質ＧＥ２２７０のアミド誘導体は、所望により、アクネの治療および予防において補助的作用を有する他の化合物と組合わせることができるか、あるいは皮膚利点を供することができる。該さらなる成分の例は、例えば、Ｐｒｏｐｉｏｎｉｂａｃｔｅｒｉｕｍ ａｃｎｅｓの増殖に対して活性な他の成分、例えば、エリスロマイシン、クリンダマイシンおよびテトラサイクリンのような抗生物質、クロレキシジンおよび過酸化ベンゾイルのような抗微生物剤、１−ペンタデカノール２８）およびその誘導体２９）、セドレン、カリオフィレン、ロンジフォレンおよびツジョプセン３０）のような、Ｐ．ａｃｎｅｓに対して阻害活性を保有すると記載されている合成または天然物質、トレチノイン、アダパレン、アゼライン酸、タザロテン、サリチル酸およびその誘導体のような面皰溶解剤、ＮＳＡＩＤ（例えば、アセチルサリチル酸、イブプロフェン、ナプロキセン、スルホアセタミド）、ステロイド性抗炎症剤（例えば、ヒドロコルチゾン）、ビタミン（例えば、レチノイン酸およびその誘導体）、油または皮脂制御剤（例えば、クレイシリコーン）、皮膚治癒剤、および皮膚コンディショニング剤のような抗炎症剤である。