【誤訳訂正書】
【提出日】平成18年8月17日(2006.8.17)
【誤訳訂正１】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】特許請求の範囲
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】  以下の一般式(I)で示される化合物：
【化１】
2002524552.tif 000001
ここで、R1は、(i) R3-Z3-; (ii) R3-L2-R4-Z3-; (iii) R3-L3-Ar1-L4-Z3-; または(iv) R3-L3-Ar1- L2-R4-Z3-を表し、
R2は水素原子、ハロゲン原子、低級アルキル基または低級アルコキシ基を表し、
R3はアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル、アリールアルケニル、アリールアルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル、シクロアルキルアルキニル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキニル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルアルキル基を表し、
R4はアルキレン鎖、アルケニレン鎖、またはアルキニレン鎖を表し、
R5は水素原子または低級アルキル基を表し、
R6は水素原子、アルキル、アルケニル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキル基を表し、
R7およびR7aは各々独立に水素原子または低級アルキル基を表し、
R8は水素原子、アルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルアルキル基を表し、
R9はアルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキル基、もしくはアリール、酸性官能基、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、-S(O)mR3、-C(=O)-NY4Y5または-NY4Y5基により置換されたアルキル基を表し、
R10は水素原子、R3またはアルコキシ、シクロアルキル、ヒドロキシ、メルカプト、アルキルチオまたは-NY4Y5基により置換されたアルキル基を表し、
R11およびR13は夫々独立に、水素原子またはアミノ酸側鎖、酸性官能基、R3、-C(=O)-R3、または-C(=O)-NY4Y5からなる基、または酸性官能基またはR3、-NY4Y5、-NH-C(=O)-R3、-C(=O)-R4-NH2、-C(=O)-Ar1- NH2、-C(=O)-R4-COOH、または-C(=O)-NY4Y5基により置換されたアルキル基から選択され、あるいは
R10とR11またはR10とR12は、これらが結合している原子と共に、3-乃至6-員のヘテロシクロアルキルリングを形成し、
R12は場合によりR3で置換されたC1-6アルキレン基を表し、
R14はアルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルアルキル基を表し、
A1は、場合により1種以上のアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、イミノ、オキソ、チオオキソ、または-ZR6、-NY1Y2、-COOR6または-C(=O) -NY1Y2で置換されたアルキル基から選択される基によって置換されていてもよい、直鎖C1-3アルキレン連鎖を表し、
Ar1はアリーレン、またはヘテロアリールジイル基を表し、
L1は(i) 直接結合; (ii) アルケニレン、アルキレン、アルキニレン、シクロアルケニレン、シクロアルキレン、ヘテロアリールジイル、ヘテロシクロアルキレンまたはアリーレン結合、これら基の各々は場合により(a) 酸性官能基、シアノ、オキソ、-S(O)mR9、R3、-C(=O)-R3、-C(=O)-OR3、-N(R8)-C(=O)-R9、-N(R8)-C(=O)-OR9、-N(R8)-SO2-R9、-NY4Y5または-[C(=O)-  N(R10)-C(R5)(R11)]p-C(=O)-NY4Y5により置換された、または(b) 酸性官能基またはS(O)mR9、-C(=O)-NY4Y5または-NY4Y5で置換されたアルキルにより置換されていてもよい；(iii) -[C(=O)-N(R10)-C(R5)(R11)]p-結合；(iv) -Z2-R12-結合；(v) -C(=O)-CH2-C(=O)-結合；(vi) -R12-Z2-R12-結合；(vii) -C(R4)(R13)-[C(=O)-N(R10)-C(R5)(R11)]p-結合；(viii) -L5-L6-L7-結合；ここでL2は-NR5-C(=Z)-NR5-、-C(=Z)-NR5-、-C(=O)-、-C(=Z)-O-、-NR5-C(=Z)-、-Z-、-S(O)m-、-NR5-、-SO2- NR5-、-NR5-SO2-、-NR5-C(=O)-O-、-O-C(=O)-、または-O-C(=O)-NR5-結合を表し、
L3はヘテロアリールジイル、-NR5-C(=Z)-NR5-、-C(=Z)-NR5-、-C(=Z)-O-、-NR5-C(=Z)-、-Z-、-S(O)m-、-NR5-、-SO2- NR5-、-NR5-SO2-、-NR5-C(=O)-O-、-O-C(=O)-、または-O-C(=O)-NR5-結合を表し、
L4は直接結合、アルキレン、アルケニレンまたはアルキニレン鎖を表し、
L5およびL7は、夫々独立に直接結合またはアルキレン鎖を表し、
L6はシクロアルキレンまたはヘテロシクロアルキレン結合を表し、
Y1およびY2は各々独立に、水素原子、アルケニル、アルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキル；または該基-NY1Y2は、環状アミンを形成することができ、
Y4およびY5は夫々独立に、水素原子、アルケニル、アルキル、アルキニル、アリール、シクロアルケニル、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、またはアルコキシ、アリール、シアノ、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、ヒドロキシ、オキソ、-NY1Y2、1または複数の-COOR8または-C(=O)-NY1Y2基で置換されたアルキル；または該基-NY4Y5は、5-または7-員の環状アミンを形成することができ、該環状アミンは(i) 場合によってアルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、ヒドロキシ、オキソ(または5-、6-または7-員の、その環状アセタール誘導体)、R10から選択される1種以上の置換基で置換されていてもよく、(ii) また更にO、S、SO2またはNY6を含んでいてもよく、また(iii) 付随的なアリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキルまたはシクロアルキルリングと融合して、二環式または三環式リング系を形成してもよく、
Y6は水素原子、アルキル、アリール、アリールアルキル、-C(=O)-R14、-C(=O)-OR14または-SO2R14を表し、
Zは酸素原子または硫黄原子であり、
Z1はC(R7)(R7a)、C(=O)またはCH(OH) であり、
Z2はO、S(O)n、NR5、SONR5、C(=O)-NR5またはC(=O)であり、
Z3は直接結合、C(=O)、OC(=O)、NR5C(=O)、またはSO2であり、
mは整数1または2であり、nは零または整数1または2であり、pは零または整数1〜4であり、および
Yはカルボキシ(または酸性生物同配体)である、
およびその対応するN-オキシド、並びにそのプロドラッグ、およびこのような化合物およびそのN-オキシド並びにそのプロドラッグの製薬的に許容される塩および溶媒和物、但し酸素、窒素または硫黄原子が、アルケニレン、アルキニレンまたはシクロアルケニレン残基の炭素-炭素多重結合と直接結合している化合物を除く。
【請求項２】  R1が、基R3-Z3-を表し、ここでZ3はC(=O)であり、かつR3は場合により置換されたアリール、場合により置換されたヘテロアリールまたは場合により置換されたアリールアルキル基である、請求項1記載の化合物。
【請求項３】  R3がフェニルまたは1または2個のアリールオキシ、シアノ、ハロ、低級アルコキシ、低級アルキル、ニトロまたはCF3により置換されたフェニルである、請求項2記載の化合物。
【請求項４】  R3がイソキノリニル、イソキサゾリル、ピラゾロピリミジニル、ピリジル、ピリミジニル、キノリニル、チアゾリルおよびトリアゾリルであり、その各々は、場合により1または2個のアルキルカルボニル、アリール、シアノ、ハロ、低級アルコキシ、低級アルキル、低級アルキルスルフォニル、低級アルキルチオ、ニトロまたはCF3により置換されていてもよい、請求項2記載の化合物。
【請求項５】  R3が、場合によりフェニル環において、1または2個のハロ、ヒドロキシまたはメトキシで置換されているベンジル基である、請求項2記載の化合物。
【請求項６】  R3が2-クロロフェニル、5-クロロ-2-シアノフェニル、2-クロロ-6-メチルフェニル、2,6-ジクロロフェニル、2,6-ジフルオロフェニル、4-フルオロ-2-トリフルオロメチル、2-メチル-4-ニトロフェニル、2-メチル-5-ニトロフェニル、2-ニトロフェニル、3-ニトロフェニルまたは2-フェノキシフェニル基である、請求項2記載の化合物。
【請求項７】  R1が基：R3-L3-Ar1-L4-Z3-を表し、ここでZ3はC(=O)であり、L4は直鎖または分岐鎖C1-6アルキレン鎖であり、Ar1は場合により置換されたフェニレンまたは場合により置換されたヘテロアリールジイル基であり、L3は-NH-C(=O)-NH-結合であり、かつR3は場合により置換されたアリールまたは場合により置換されたヘテロアリール基である、請求項1記載の化合物。
【請求項８】  L4がメチレンであり、Ar1が場合により置換されたp-フェニレン基であり、かつR3が場合により置換されたフェニル基である、請求項7記載の化合物。
【請求項９】  Ar1がp-フェニレン基または3-位においてハロ、C1-4アルキル、C1-4アルコキシ、C1-4アルキルチオ、C1-4アルキルスルフィニルまたはC1-4アルキルスルフォニルで置換されたp-フェニレン基であり、かつR3が2-位においてC1-4アルキルで置換されたフェニル基である、請求項8記載の化合物。
【請求項１０】  R1が基:R3-L3-Ar1-L4-Z3-を表し、ここでZ3はC(=O)であり、L4は直鎖または分岐鎖C1-6アルキレン鎖であり、Ar1は場合により置換された8〜10員の二環式系：
【化２】
2002524552.tif 000002
を表し、ここで以下のリング：
【化３】
2002524552.tif 000003
は5〜6員のヘテロ環式リングであり、以下のリング：
【化４】
2002524552.tif 000004
は5〜6員のヘテロ環式リングまたはベンゼンリングであり、これら2つのリングは、炭素-炭素結合または炭素-窒素結合によって一緒に結合されており、L3はNHを表し、かつR3は場合により置換されたアリール基である、請求項1記載の化合物。
【請求項１１】  L4がメチレン基であり、かつAr1が場合により置換されたベンゾキサゾリルまたは場合により置換されたベンズイミダゾリル基である、請求項10記載の化合物。
【請求項１２】  Ar1が各々場合により1以上の、低級アルキル、低級アルコキシ、アミノ、ハロゲン原子、ヒドロキシ、低級アルキルチオ、低級アルキルスルフィニル、低級アルキルスルフォニル、ニトロまたはトリフルオロメチル基で置換されたベンゾキサゾリルまたはベンズイミダゾリル基であり、かつR3が2-位において低級アルキル、低級アルコキシ、ハロまたはジC1-4アルキルアミノ基で置換されたフェニル基である、請求項11記載の化合物。
【請求項１３】  R1が基：R3-L3-Ar1-L4-Z3-を表し、ここでZ3はC(=O)であり、L4は直鎖または分岐鎖C1-6アルキレン鎖であり、Ar1は場合により置換されたフェニレンまたは場合により置換されたヘテロアリールジイル基であり、L3は-C(=O)-NH-結合であり、かつR3はヘテロシクロアルキル基である、請求項1記載の化合物。
【請求項１４】  L4がメチレンであり、かつAr1が場合により置換されたp-フェニレン基である、請求項13記載の化合物。
【請求項１５】  Ar1がp-フェニレン基または3-位においてハロ、C1-4アルキル、C1-4アルコキシ、C1-4アルキルチオ、C1-4アルキルスルフィニルまたはC1-4アルキルスルフォニルで置換されたp-フェニレン基であり、かつR3がインドリニル基である、請求項14記載の化合物。
【請求項１６】  R2が水素原子である、上記請求項の何れか1項に記載の化合物。
【請求項１７】  A1が、無置換直鎖C1-3アルキレン結合である、上記請求項の何れか1項に記載の化合物。
【請求項１８】  A1がメチレンである、請求項17記載の化合物。
【請求項１９】  A1がエチレンである、請求項17記載の化合物。
【請求項２０】  Z1がCH2、CHOHまたはC(=O)である、上記請求項の何れか1項に記載の化合物。
【請求項２１】  Z1がCH2である、請求項20記載の化合物。
【請求項２２】  L1が場合により置換されたアルキレン結合である、上記請求項の何れか1項に記載の化合物。
【請求項２３】  L1がエチレンまたはプロピレンであり、その各々が場合によって、低級アルキル、アリール、ヘテロアリール、-N(R8)-C(=O)-R9、-N(R8)-C(=O)-OR9、-N(R8)-SO2-R9、-NY4Y5および-[C(=O)-N(R10)-C(R5)(R11)]p-C(=O)-NY4Y5またはカルボキシ、または酸性生物同配体、-ZH、-ZR3、-C(=O)-NY4Y5または-NY4Y5で置換されたアルキル基によって置換されていてもよい(ここでR3、R5、R8、R9、R10、R11、Y4、Y5、ZおよびPは請求項1に定義した通りである)、請求項22記載の化合物。
【請求項２４】  L1が以下の基であり：
【化５】
2002524552.tif 000005
ここでR5は水素原子または低級アルキル基であり、かつR15は水素原子または低級アルキル基であり、あるいはR5は水素原子であり、かつR15はアリール、ヘテロアリール、-N(R8)-C(=O)-R9、-N(R8)-C(=O)-OR9、-N(R8)-SO2-R9、-NY4Y5、-[C(=O)-N(R10)-  C(R5)(R11)]p-C(=O)-NY4Y5またはカルボキシ、または酸性生物同配体、または-ZH、-ZR3、-C(=O)-NY4Y5または-NY4Y5で置換されたアルキル基である(ここでR3、R5、R8、R9、R10、R11、Y4、Y5、ZおよびPは請求項1に定義した通りである)、請求項22記載の化合物。
【請求項２５】  L1が以下の基：
【化６】
2002524552.tif 000006
であり、ここでR15は水素原子、低級アルキル基、アリール、ヘテロアリール、-N(R8)-C(=O)-R9、-N(R8)-C(=O)-OR9、-N(R8)-SO2-R9または-NY4Y5、もしくはカルボキシ、-OH、-OR3または-C(=O)-NY4Y5で置換されたアルキル基である(ここでR3、R8、R9、Y4およびY5は請求項1に定義した通りである)、請求項24記載の化合物。
【請求項２６】  L1が以下の式で表される基であり：
【化７】
2002524552.tif 000007
ここでR15は水素原子、低級アルキル基、アリール、ヘテロアリール、-N(R8)-C(=O)-R9、-N(R8)-C(=O)-OR9、-N(R8)-SO2-R9または-NY4Y5、もしくはカルボキシ、-OH、-OR3または-C(=O)-NY4Y5で置換されたアルキル基である(ここでR3、R8、R9、Y4およびY5は請求項1に定義した通りである)、請求項24記載の化合物。
【請求項２７】  L1が以下の基：
【化８】
2002524552.tif 000008
であり、ここでR5は水素原子または低級アルキル基であり、かつR15aは低級アルキル基であり、あるいはR5は水素原子であり、かつR15aはアリール、ヘテロアリール、-N(R8)-C(=O)-R9、-N(R8)-C(=O)-OR9、-N(R8)-SO2-R9、-NY4Y5、-[C(=O)-N(R10)-C(R5)(R11)]p-C(=O)-NY4Y5、またはカルボキシまたは酸性生物同配体、または-ZH、-ZR3、-C(=O)-NY4Y5または-NY4Y5で置換されたアルキル基である(ここでR3、R5、R8、R9、R10、R11、Y4、Y5、ZおよびPは請求項1に定義した通りである)、請求項22記載の化合物。
【請求項２８】  L1が以下の基：
【化９】
2002524552.tif 000009
であり、ここでR15aは-N(R8)-C(=O)-R9または-N(R8)-SO2-R9である(ここでR8およびR9は請求項1に定義した通りである)、請求項27記載の化合物。
【請求項２９】  L1が以下の式で表される基であり：
【化１０】
2002524552.tif 000010
ここでR15aは-N(R8)-C(=O)-R9または-N(R8)-SO2-R9である(ここでR8およびR9は請求項1に定義した通りである)、請求項27記載の化合物。
【請求項３０】  Yがカルボキシ基を表す、上記請求項の何れか1項に記載の化合物。
【請求項３１】  以下の式(Ia)で示される、請求項1記載の化合物：
【化１１】
2002524552.tif 000011
ここでR2、R3、A1、Ar1、L1、L4、YおよびZ1は上記の関連する請求項の何れかにおいて定義した通りであり、および対応するN-オキシド、およびそのプロドラッグ；並びに該化合物およびそのN-オキシドおよびプロドラッグの、製薬上許容される塩および溶媒和物。
【請求項３２】  以下の式(Ib)で示される、請求項1記載の化合物：
【化１２】
2002524552.tif 000012
ここでR2、R3、A1、L2、YおよびZ1は上記の関連する請求項の何れかにおいて定義した通りであり、XはNR5またはOであり、Z4は直接結合、NR5、OまたはS(O)n(ここでR5およびnは上記の関連する請求項の何れかにおいて定義した通りであり)、Rは水素原子またはアリール置換基であり、および対応するN-オキシド、およびそのプロドラッグ；並びに該化合物およびそのN-オキシドおよびプロドラッグの、製薬上許容される塩および溶媒和物。
【請求項３３】  以下の式(Ic)で示される、請求項1記載の化合物：
【化１３】
2002524552.tif 000013
ここでAr1、L4、A1、R2、L1、YおよびZ1は上記の関連する請求項の何れかにおいて定義した通りであり、および対応するN-オキシド、およびそのプロドラッグ；並びに該化合物およびそのN-オキシドおよびプロドラッグの、製薬上許容される塩および溶媒和物。
【請求項３４】  以下の式(Id)で示される、請求項1記載の化合物：
【化１４】
2002524552.tif 000014
ここでR3、A1、R2、L1、YおよびZ1は上記の関連する請求項の何れかにおいて定義した通りであり、および対応するN-オキシド、およびそのプロドラッグ；並びに該化合物およびそのN-オキシドおよびプロドラッグの、製薬上許容される塩および溶媒和物。
【請求項３５】  R3が2-位においてC1-4アルキルにより置換されたフェニル基である、請求項31記載の化合物。
【請求項３６】  Ar1がp-フェニレンまたは3-位においてハロ、C1-4アルキル、C1-4アルコキシ、C1-4アルキルチオ、C1-4アルキルスルフィニルまたはC1-4アルキルスルフォニルで置換されたp-フェニレンである、請求項31、33および35の何れか1項に記載の化合物。
【請求項３７】  R3が2-位において低級アルキル、低級アルコキシ、ハロまたはジ-C1-4アルキルアミノにより置換されたフェニル基である、請求項32記載の化合物。
【請求項３８】  Z4がNHを表す、請求項32または37記載の化合物。
【請求項３９】  Rが水素原子、ハロ、低級アルキルまたは低級アルコキシ基を表す、請求項32、37および38の何れか1項に記載の化合物。
【請求項４０】  L4が直鎖または分岐鎖C1-4アルキレン鎖である、請求項31、32、33および35〜39の何れか1項に記載の化合物。
【請求項４１】  L4がメチレンである、請求項40記載の化合物。
【請求項４２】  R3がフェニル基または1または2個のアリールオキシ、シアノ、ハロ、低級アルコキシ、低級アルキル、ニトロまたはCF3で置換されたフェニル基である、請求項34記載の化合物。
【請求項４３】  R3がフェニルリングにおいて、1または2個のハロ、ヒドロキシまたはメトキシで置換されたベンジル基である、請求項34記載の化合物。
【請求項４４】  R3が2-クロロフェニル、5-クロロ-2-シアノフェニル、2-クロロ-6-メチルフェニル、2,6-ジクロロフェニル、2,6-ジフルオロフェニル、4-フルオロ-2-トリフルオロメチル、2-メチル-4-ニトロフェニル、2-メチル-5-ニトロフェニル、2-ニトロフェニル、3-ニトロフェニルまたは2-フェノキシフェニルである、請求項34記載の化合物。
【請求項４５】  A1が未置換直鎖C1-3アルキレン結合である、請求項31〜44の何れか1項に記載の化合物。
【請求項４６】  A1がメチレンである、請求項45記載の化合物。
【請求項４７】  A1がエチレンである、請求項45記載の化合物。
【請求項４８】  Z1がCH2である、請求項31〜47の何れか1項に記載の化合物。
【請求項４９】  R2が水素原子である、請求項31〜48の何れか1項に記載の化合物。
【請求項５０】  L1が場合により置換されたアルキレン結合である、請求項31〜49の何れか1項に記載の化合物。
【請求項５１】  L1がエチレンまたはプロピレンであり、その各々が場合によって、低級アルキル、アリール、ヘテロアリール、-N(R8)-C(=O)-R9、-N(R8)-C(=O)-OR9、-N(R8)-SO2-R9、-NY4Y5および-[C(=O)-N(R10)-C(R5)(R11)]p-C(=O)-NY4Y5またはカルボキシ、または酸性生物同配体、-ZH、-ZR3、-C(=O)-NY4Y5または-NY4Y5で置換されたアルキル基によって置換されていてもよい(ここでR3、R5、R8、R9、R10、R11、Y4、Y5、ZおよびPは請求項1に定義した通りである)、請求項50記載の化合物。
【請求項５２】  L1が以下の基であり：
【化１５】
2002524552.tif 000015
ここでR5は水素原子または低級アルキル基であり、かつR15は水素原子または低級アルキル基であり、あるいはR5は水素原子であり、かつR15はアリール、ヘテロアリール、-N(R8)-C(=O)-R9、-N(R8)-C(=O)-OR9、-N(R8)-SO2-R9、-NY4Y5、-[C(=O)-N(R10)-  C(R5)(R11)]p-C(=O)-NY4Y5またはカルボキシ、または酸性生物同配体、または-ZH、-ZR3、-C(=O)-NY4Y5または-NY4Y5で置換されたアルキル基である(ここでR3、R5、R8、R9、R10、R11、Y4、Y5、ZおよびPは請求項1に定義した通りである)、請求項50記載の化合物。
【請求項５３】  L1が以下の基であり：
【化１６】
2002524552.tif 000016
ここでR15は水素原子、低級アルキル基、アリール、ヘテロアリール、-N(R8)-C(=O)-R9、-N(R8)-C(=O)-OR9、-N(R8)-SO2-R9または-NY4Y5、もしくはカルボキシ、-OH、-OR3または-C(=O)-NY4Y5で置換されたアルキル基である(ここでR3、R8、R9、Y4およびY5は請求項1に定義した通りである)、請求項52記載の化合物。
【請求項５４】  L1が以下の式で表される基であり：
【化１７】
2002524552.tif 000017
ここでR15は水素原子、低級アルキル基、アリール、ヘテロアリール、-N(R8)-C(=O)-R9、-N(R8)-C(=O)-OR9、-N(R8)-SO2-R9または-NY4Y5、もしくはカルボキシ、-OH、-OR3または-C(=O)-NY4Y5で置換されたアルキル基である(ここでR3、R8、R9、Y4およびY5は請求項1に定義した通りである)、請求項52記載の化合物。
【請求項５５】  L1が以下の基であり：
【化１８】
2002524552.tif 000018
ここでR5は水素原子または低級アルキル基であり、かつR15aは低級アルキル基であり、あるいはR5は水素原子であり、かつR15aはアリール、ヘテロアリール、-N(R8)-C(=O)-R9、-N(R8)-C(=O)-OR9、-N(R8)-SO2-R9、-NY4Y5、-[C(=O)-N(R10)-C(R5)(R11)]p-C(=O)-NY4Y5、またはカルボキシまたは酸性生物同配体、または-ZH、-ZR3、-C(=O)-NY4Y5または-NY4Y5で置換されたアルキル基である(ここでR3、R5、R8、R9、R10、R11、Y4、Y5、ZおよびPは請求項1に定義した通りである)、請求項50記載の化合物。
【請求項５６】  L1が以下の基であり：
【化１９】
2002524552.tif 000019
ここでR15aは-N(R8)-C(=O)-R9または-N(R8)-SO2-R9である(ここでR8およびR9は請求項1に定義した通りである)、請求項55記載の化合物。
【請求項５７】  L1が以下の式で表される基であり：
【化２０】
2002524552.tif 000020
ここでR15aは-N(R8)-C(=O)-R9または-N(R8)-SO2-R9である(ここでR8およびR9は請求項1に定義した通りである)、請求項55記載の化合物。
【請求項５８】  Yがカルボキシ基を表す、請求項31〜57の何れか1項に記載の化合物。
【請求項５９】  R2が水素原子であり、R3が2-位で置換されたフェニル基であり、A1がメチレンまたはエチレンであり、Ar1が場合により置換されたm-またはp-フェニレンまたは場合により置換されたp-ピリジンジイルであり、L1が以下の基であり： 
【化２１】
2002524552.tif 000021
(ここでR15は水素原子、低級アルキル基、アリール、ヘテロアリール、-N(R8)-C(=O)-R9、-N(R8)-C(=O)-OR9、-N(R8)-SO2-R9または-NY4Y5、もしくはカルボキシ(または酸性生物同配体)、-OH、-OR3または-C(=O)-NY4Y5で置換されたアルキル基である)、L4が直鎖または分岐鎖C1-6アルキレン鎖を表し、Yがカルボキシを表し、Z1がCH2を表す請求項31記載の式(Ia)の化合物および対応するN-オキシド、およびそのプロドラッグ；並びに該化合物およびそのN-オキシドおよびプロドラッグの、製薬上許容される塩および溶媒和物。
【請求項６０】  R2が水素原子であり、R3が2-位で置換されたフェニル基であり、A1がメチレンまたはエチレンであり、Ar1が場合により置換されたm-またはp-フェニレンまたは場合により置換されたp-ピリジンジイルであり、L1が以下の基であり： 
【化２２】
2002524552.tif 000022
(ここでR15aは-N(R8)-C(=O)-R9または-N(R8)-SO2-R9である)、L4が直鎖または分岐鎖C1-6アルキレン鎖を表し、Yがカルボキシを表し、Z1がCH2を表す請求項31記載の式(Ia)の化合物および対応するN-オキシド、およびそのプロドラッグ；並びに該化合物およびそのN-オキシドおよびプロドラッグの、製薬上許容される塩および溶媒和物。
【請求項６１】  Rが水素原子、クロロ、メチル、エチルまたはメトキシであり、R2が水素原子であり、R3が場合により置換されたアリールであり、A1がメチレンまたはエチレンであり、L1が以下の基であり：
【化２３】
2002524552.tif 000023
(ここでR15は水素原子、低級アルキル基、アリール、ヘテロアリール、-N(R8)-C(=O)-R9、-N(R8)-C(=O)-OR9、-N(R8)-SO2-R9または-NY4Y5、もしくはカルボキシ(または酸性生物同配体)、-OH、-ZR3、-C(=O)-NY4Y5または-NY4Y5で置換されたアルキル基である)、L4が直鎖または分岐鎖C1-4アルキレン鎖を表し、XがOであり、Yがカルボキシを表し、Z1がCH2を表し、Z4がNHであり、かつ該リングの6-位に以下の基が結合している：
【化２４】
2002524552.tif 000024
請求項32記載の式(Ib)の化合物および対応するN-オキシド、およびそのプロドラッグ；並びに該化合物およびそのN-オキシドおよびプロドラッグの、製薬上許容される塩および溶媒和物。
【請求項６２】  Rが水素原子、クロロ、メチル、エチルまたはメトキシであり、R2が水素原子であり、R3が場合により置換されており、A1がメチレンまたはエチレンであり、L1が以下の基であり：
【化２５】
2002524552.tif 000025
(ここでR15aは-N(R8)-C(=O)-R9または-N(R8)-SO2-R9である)、L4が直鎖または分岐鎖C1-4アルキレン鎖を表し、XがOであり、Yがカルボキシを表し、Z1がCH2を表し、Z4がNHであり、かつ該リングの6-位に以下の基が結合している：
【化２６】
2002524552.tif 000026
請求項32記載の式(Ib)の化合物および対応するN-オキシド、およびそのプロドラッグ；並びに該化合物およびそのN-オキシドおよびプロドラッグの、製薬上許容される塩および溶媒和物。
【請求項６３】  R2が水素原子であり、R3が場合により置換されており、A1がメチレンまたはエチレンであり、L1が以下の基であり：
【化２７】
2002524552.tif 000027
(ここでR15は水素原子、低級アルキル基、アリール、ヘテロアリール、-N(R8)-C(=O)-R9、-N(R8)-C(=O)-OR9、-N(R8)-SO2-R9または-NY4Y5、もしくはカルボキシ(または酸性生物同配体)、-OH、-OR3、-C(=O)-NY4Y5または-NY4Y5で置換されたアルキル基である)、L4が直鎖または分岐鎖C1-4アルキレン鎖を表し、XがNR5であり、Yがカルボキシを表し、Z1がCH2を表し、Z4がNHであり、かつ該リングの5-または6-位に以下の基が結合している：
【化２８】
2002524552.tif 000028
請求項32記載の式(Ib)の化合物および対応するN-オキシド、およびそのプロドラッグ；並びに該化合物およびそのN-オキシドおよびプロドラッグの、製薬上許容される塩および溶媒和物。
【請求項６４】  R2が水素原子であり、R3が場合により置換されたアリールであり、A1がメチレンまたはエチレンであり、L1が以下の基であり：
【化２９】
2002524552.tif 000029
(ここでR15aは-N(R8)-C(=O)-R9または-N(R8)-SO2-R9である)、L4が直鎖または分岐鎖C1-4アルキレン鎖を表し、XがNR5であり、Yがカルボキシを表し、Z1がCH2を表し、Z4がNHであり、かつ該リングの5-または6-位に以下の基が結合している：
【化３０】
2002524552.tif 000030
請求項32記載の式(Ib)の化合物および対応するN-オキシド、およびそのプロドラッグ；並びに該化合物およびそのN-オキシドおよびプロドラッグの、製薬上許容される塩および溶媒和物。
【請求項６５】  R2が水素原子であり、A1がメチレンまたはエチレンであり、Ar1が場合により置換されたm-またはp-フェニレンまたは場合により置換されたp-ピリジンジイルであり、L1が以下の基であり：
【化３１】
2002524552.tif 000031
(ここでR15は水素原子、メチル、アリール、ヘテロアリール、-N(R8)-C(=O)-R9、-N(R8)-C(=O)-OR9、-N(R8)-SO2-R9または-NY4Y5、もしくはカルボキシ、-OH、-OR3または-C(=O)-NY4Y5で置換されたアルキル基である)、L4が直鎖または分岐鎖C1-4アルキレン鎖を表し、Yがカルボキシを表し、Z1がCH2を表す、請求項33記載の式(Ic)の化合物および対応するN-オキシド、およびそのプロドラッグ；並びに該化合物およびそのN-オキシドおよびプロドラッグの、製薬上許容される塩および溶媒和物。
【請求項６６】  R2が水素原子であり、A1がメチレンまたはエチレンであり、Ar1が場合により置換されたm-またはp-フェニレンまたは場合により置換されたp-ピリジンジイルであり、L1が以下の基であり：
【化３２】
2002524552.tif 000032
(ここでR15aは-N(R8)-C(=O)-R9または-N(R8)-SO2-R9である)、L4が直鎖または分岐鎖C1-4アルキレン鎖を表し、Yがカルボキシを表し、Z1がCH2を表す、請求項33記載の式(Ic)の化合物および対応するN-オキシド、およびそのプロドラッグ；並びに該化合物およびそのN-オキシドおよびプロドラッグの、製薬上許容される塩および溶媒和物。
【請求項６７】  R2が水素原子であり、R3が場合により置換されたフェニル、場合により置換されたヘテロアリールまたは場合により置換されたベンジルであり、A1がメチレンまたはエチレンであり、L1が以下の基であり：
【化３３】
2002524552.tif 000033
(ここでR15は水素原子、メチル、アリール、ヘテロアリール、-N(R8)-C(=O)-R9、-N(R8)-C(=O)-OR9、-N(R8)-SO2-R9または-NY4Y5、もしくはカルボキシ、-OH、-OR3または-C(=O)-NY4Y5で置換されたアルキル基である)、Yがカルボキシを表し、およびZ1がCH2を表す、請求項34記載の式(Id)の化合物および対応するN-オキシド、およびそのプロドラッグ；並びに該化合物およびそのN-オキシドおよびプロドラッグの、製薬上許容される塩および溶媒和物(例えば、水和物)。
【請求項６８】  R2が水素原子であり、R3が場合により置換されたフェニル、場合により置換されたヘテロアリールまたは場合により置換されたベンジルであり、A1がメチレンまたはエチレンであり、L1が以下の基であり：
【化３４】
2002524552.tif 000034
(ここでR15aは-N(R8)-C(=O)-R9または-N(R8)-SO2-R9である)、Yがカルボキシを表し、かつZ1がCH2を表す、請求項34記載の式(Id)の化合物および対応するN-オキシド、およびそのプロドラッグ；並びに該化合物およびそのN-オキシドおよびプロドラッグの、製薬上許容される塩および溶媒和物。
【請求項６９】  L1が以下の式で表される基である、請求項60、64、66、および68の何れか1項に記載の化合物：
【化３５】
2002524552.tif 000035
【請求項７０】  L1が以下の式で表される基である、請求項61、63、65、および67の何れか1項に記載の化合物：
【化３６】
2002524552.tif 000036
【請求項７１】  R15が水素原子である、請求項70記載の化合物。
【請求項７２】  R15が低級アルキルである、請求項70記載の化合物。
【請求項７３】  R15が場合により置換されたフェニルである、請求項70記載の化合物。
【請求項７４】  R15が-N(R8)-C(=O)-R9を表し、R8が水素原子または低級アルキルであり、かつR9が低級アルキル、アリール、ヘテロアリール、アルコキシで置換されたアルキル、カルボキシで置換されたアルキルまたは-NY4Y5で置換されたアルキルである、請求項70記載の化合物。
【請求項７５】  R15が-N(R8)-C(=O)-OR9を表し、R8が水素原子または低級アルキルであり、かつR9が低級アルキルまたはアリールで置換されたアルキルである、請求項70記載の化合物。
【請求項７６】  R15が-N(R8)-SO2-R9を表し、R8が水素原子または低級アルキルであり、かつR9が低級アルキル、アリールまたはヘテロアリールである、請求項70記載の化合物。
【請求項７７】  R15が-NY4Y5を表し、ここでY4およびY5が水素原子を表す、請求項70記載の化合物。
【請求項７８】  R15が-NY4Y5を表し、ここでY4が水素原子を表し、かつY5が低級アルキルまたはアリールで置換されたアルキルを表す、請求項70記載の化合物。
【請求項７９】  R15が-NY4Y5を表し、ここでY4およびY5がアリールで置換されたアルキルを表す、請求項70記載の化合物。
【請求項８０】  R15がカルボキシにより置換された低級アルキルを表す、請求項70記載の化合物。
【請求項８１】  R15が-OHにより置換された低級アルキルを表す、請求項70記載の化合物。
【請求項８２】  R15が-OR3により置換された低級アルキルを表す、請求項70記載の化合物。
【請求項８３】  R15が-C(=O)-NY4Y5により置換された低級アルキルを表す、請求項70記載の化合物。
【請求項８４】  R15が-H、-NH2、-NHCH2CH2CH3、
【化３７】
2002524552.tif 000037
【化３８】
2002524552.tif 000038
【化３９】
2002524552.tif 000039
(ここでRは水素原子またはアリール置換基である)、-CH3、-CH2CH3、-CH2CH2CH3、- CH2CH2CH2CH3、-CH2OH、-CH2COOHまたは-CH2OMeを表す、請求項70記載の化合物。
【請求項８５】  R15aが-N(R8)-C(=O)-R9を表し、R8が水素原子または低級アルキルであり、かつR9が低級アルキル、アリール、ヘテロアリール、アルコキシで置換されたアルキル、カルボキシで置換されたアルキルまたは-NY4Y5で置換されたアルキルである、請求項69記載の化合物。
【請求項８６】  R15aが-N(R8)-C(=O)-R9を表し、R8が水素原子または低級アルキルであり、かつR9が2-クロロフェニル、5-クロロ-2-シアノフェニル、2-クロロ-6-メチルフェニル、2,6-ジクロロフェニル、2,6-ジフルオロフェニル、4-フルオロ-2-トリフルオロメチル、2-メチル-4-ニトロフェニル、2-メチル-5-ニトロフェニル、2-ニトロフェニル、3-ニトロフェニルおよび2-フェノキシフェニルから選択される基である、請求項69記載の化合物。
【請求項８７】  R15aが-N(R8)-C(=O)-R9を表し、R8が水素原子または低級アルキルであり、かつR9がキノリン-4-イル、イソキノリン-2-イル、2,4-ピリジン-3-イル、2,6-ジメチル-4-トリフルオロメチルピリジン-3-イル、4-トリフルオロメチルピリジン-3-イル、2-フェニル-4-メチル-1,2,3-トリアゾール-5-イル、3,5-ジメチルイソキサゾール-4-イル、2,7-ジメチルピラゾロ-[1,5-a]ピリミジン-6-イル、2-イソプロピル-4-メチルチアゾール-5-イル、および4-トリフルオロメチルピリミジン-5-イルから選択される、請求項69記載の化合物。
【請求項８８】  3-(1-[[3-メトキシ-4-(3-[2-メチルフェニル]-ウレイド)-フェニル]-アセチル]-1,2,3,4-テトラヒドロ-キノリン-6-イル)-プロピオン酸；3-(1-[[3-メトキシ-4-(3-o-トリル-ウレイド)-フェニル]-アセチル]-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-5-イル)-酪酸；3-(1-[[3-メトキシ-4-(3-o-トリル-ウレイド)-フェニル]-アセチル]-1,2,3,4-テトラヒドロ-キノリン-6-イル)- 酪酸；3-(1-[[3-メトキシ-4-(3-o-トリル-ウレイド)-フェニル]-アセチル]-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-5-イル)-ペンタンジオン酸；3-(1-[[3-メトキシ-4-(3-o-トリル-ウレイド)-フェニル]-アセチル]-1,2,3,4-テトラヒドロ-キノリン-6-イル)-ペンタンジオン酸；4-[2-カルボキシ-1-(1-[[3-メトキシ-4-(3-o-トリル-ウレイド)-フェニル]-アセチル]-1,2,3,4-テトラヒドロ-キノリン-6-イル)-エチルカルバモイル]-酪酸；N-[2-カルボキシ-1-(1-[[3-メトキシ-4-(3-o-トリル-ウレイド)-フェニル]-アセチル]-1,2,3,4-テトラヒドロ-キノリン-6-イル)-エチル]-サクシンアミド酸；3-(1-[[3-メトキシ-4-(3-o-トリル-ウレイド)-フェニル]-アセチル]-1,2,3,4-テトラヒドロ-キノリン-6-イル)-3-[(5-メチルイソキサゾール-3-カルボニル)-アミノ]-プロピオン酸；2-(2-クロロ-6-メチル-ベンゾイルアミノ)-3-[1-(2,6-ジクロロ-ベンゾイル)-1,2,3,4-テトラヒドロ-キノリン-6-イル]-プロピオン酸；2-(2,6-ジクロロ-ベンゾイルアミノ)-3-[1-(2,6-ジクロロ-ベンゾイル)-1,2,3,4-テトラヒドロ-キノリン-6-イル]-プロピオン酸；3-(1-[[3-メトキシ-4-(3-o-トリル-ウレイド)-フェニル]-アセチル]-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-5-イル)-3-フェニル-プロピオン酸；3-(1-[[3-メトキシ-4-(3-o-トリル-ウレイド)-フェニル]-アセチル]-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-5-イル)-ペンタン酸；および対応するN-オキシド、およびそのプロドラッグ；並びに該化合物およびそのN-オキシドおよびプロドラッグの、製薬上許容される塩および溶媒和物(例えば,水和物)から選択される請求項1記載の化合物。
【請求項８９】  式(IV)、(IX)および(2)で示される、中間体化合物。
【請求項９０】  製薬上許容される担体または賦形剤との組み合わせで、請求項1記載の化合物または対応するN-オキシド、またはそのプロドラッグ；もしくは該化合物またはそのN-オキシドまたはプロドラッグの、製薬上許容される塩または溶媒和物を、有効量で含むことを特徴とする、薬理組成物。
【請求項９１】  治療において使用するための、請求項1記載の化合物または対応するN-オキシド、またはそのプロドラッグ；もしくは該化合物またはそのN-オキシドまたはプロドラッグの、製薬上許容される塩または溶媒和物。
【請求項９２】  α4β1媒介細胞接着の阻害剤を投与することによって改善できる状態に罹った、またはかかる状態を被っている患者を治療する際に使用する、請求項1記載の化合物または対応するN-オキシド、またはそのプロドラッグ；もしくは該化合物またはそのN-オキシドまたはプロドラッグの、製薬上許容される塩または溶媒和物。
【請求項９３】  α4β1媒介細胞接着の阻害剤を投与することによって改善できる状態に罹った、またはかかる状態を被っている患者を治療する際に使用するための、請求項90記載の化合物。
【請求項９４】  炎症性疾患の治療において使用するための、夫々請求項1または90に記載の化合物または組成物。
【請求項９５】  喘息の治療において使用するための、夫々請求項1または90に記載の化合物または組成物。
【請求項９６】  α4β1媒介細胞接着の阻害剤を投与することによって改善できる状態に罹った、またはかかる状態を被っている患者を治療する医薬の製造における、請求項1記載の化合物または対応するN-オキシド、またはそのプロドラッグ；もしくは該化合物またはそのN-オキシドまたはプロドラッグの、製薬上許容される塩または溶媒和物の使用。
【請求項９７】  喘息治療用の医薬製造における、請求項1記載の化合物または対応するN-オキシド、またはそのプロドラッグ；もしくは該化合物またはそのN-オキシドまたはプロドラッグの、製薬上許容される塩または溶媒和物の使用。
【請求項９８】  α4β1媒介細胞接着の阻害剤を投与することによって改善できる状態に罹った、またはかかる状態を被っている、非ヒト動物患者を治療する方法であって、該患者に、有効量の、請求項1記載の化合物または対応するN-オキシド、またはそのプロドラッグ；もしくは該化合物またはそのN-オキシドまたはプロドラッグの、製薬上許容される塩または溶媒和物を投与する工程を含む、上記方法。