【手続補正書】
【提出日】平成18年8月8日(2006.8.8)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉを有する化合物またはその塩
【化１】
2006506340.tif 000001
［式中、
Ｐはフェニル、ピリジルおよびチオフェニルから選択され；
Ｒ１はＣｌ、Ｆ、Ｍｅ、ＭｅＯ、ＯＨ、ＣＮ、フリル、ＯＣＦ３、ＣＨＯ、ＳＭｅおよびＣＦ３からなる群から選択され；
Ｍ１は結合であり；
Ｘ１、Ｘ２およびＸ３はＣＲ、ＣＯ、Ｎ、ＮＲ、ＯおよびＳからなる群から独立に選択され；
Ｒは水素、Ｃ０−３アルキル、ハロ、Ｃ０−３アルキルＯＲ５、Ｃ０−３アルキルＮＲ５Ｒ６、Ｃ０−３アルキル（ＣＯ）ＯＲ５、Ｃ０−３アルキルＮＲ５Ｒ６およびＣ０−３アルキルアリールからなる群から選択され；
Ｒ２は水素、ヒドロキシ、オキソ、＝ＮＲ６、＝ＮＯＲ６、Ｃ１−４アルキルハロ、ハロ、Ｃ１−４アルキル、ＯＣ１−４アルキル、Ｏ（ＣＯ）Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル（ＳＯ）Ｃ０−４アルキル、Ｃ１−４アルキル（ＳＯ２）Ｃ０−４アルキル、（ＳＯ）Ｃ０−４アルキル、（ＳＯ２）Ｃ０−４アルキル、ＯＣ１−４アルキル、Ｃ０−４アルキルシアノ、Ｃ１−４アルキルＯＲ６およびＣ０−４アルキルＮＲ６Ｒ７からなる群から選択され；
Ｍ２は結合、Ｃ１アルキルおよびＣＯからなる群から選択され；
Ｒ３は水素、ヒドロキシ、オキソ、＝ＮＲ６、＝ＮＯＲ６、Ｃ１−４アルキルハロ、ハロ、Ｃ１−４アルキル、ＯＣ１−４アルキル、Ｏ（ＣＯ）Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル（ＳＯ）Ｃ０−４アルキル、Ｃ１−４アルキル（ＳＯ２）Ｃ０−４アルキル、（ＳＯ）Ｃ０−４アルキル、（ＳＯ２）Ｃ０−４アルキル、Ｃ０−４アルキルシアノ、Ｃ１−４アルキルＯＲ６およびＣ０−４アルキルＮＲ６Ｒ７からなる群から選択され；
Ｘ４はＮであり；
Ｘ５はＮであり；
Ｑは二つのＮ原子を含む６員の環または二環であり、
該環または二環はＣ、Ｎ、ＯまたはＳから独立に選択される１以上の原子を含む５員または６員環と縮合していてもよく、かつ、該縮合環は１以上のＡにより置換されていてもよく；
Ｒ４は水素、ヒドロキシ、ハロ、ニトロ、オキソ、Ｃ１−６アルキルハロ、Ｃ１−６アルキル、ＯＣ１−６アルキル、Ｃ０−６アルキルＣ３−６シクロアルキル、Ｃ０−６アルキルアリール、ＯＣ０−６アルキルアリール、（ＣＯ）Ｒ６、Ｏ（ＣＯ）Ｒ６、Ｃ１−６アルキルＯＲ６、ＯＣ２−６アルキルＯＲ６、Ｃ１−６アルキル（ＣＯ）Ｒ６、ＯＣ１−６アルキル（ＣＯ）Ｒ６、Ｃ０−６アルキルＣＯ２Ｒ６、ＯＣ１−６アルキルＣＯ２Ｒ６、Ｃ０−６アルキルシアノ、ＯＣ１−６アルキルシアノ、Ｃ０−６アルキルＮＲ６Ｒ７、ＯＣ２−６アルキルＮＲ６Ｒ７、Ｃ０−６アルキル（ＣＯ）ＮＲ６Ｒ７、ＯＣ０−６アルキル（ＣＯ）ＮＲ６Ｒ７、Ｃ０−６アルキルＮＲ６（ＣＯ）Ｒ７、ＯＣ２−６アルキルＮＲ６（ＣＯ）Ｒ７、Ｃ０−６アルキルＮＲ６（ＣＯ）ＮＲ６Ｒ７、Ｃ０−６アルキルＳＲ６、ＯＣ２−６アルキルＳＲ６、Ｃ０−６アルキル（ＳＯ）Ｒ６、ＯＣ２−６アルキル（ＳＯ）Ｒ６、Ｃ０−６アルキルＳＯ２Ｒ６、ＯＣ０−６アルキルＳＯ２Ｒ６、Ｃ０−６アルキル（ＳＯ２）ＮＲ６Ｒ７、ＯＣ０−６アルキル（ＳＯ２）ＮＲ６Ｒ７、Ｃ０−６アルキルＮＲ６（ＳＯ２）Ｒ７、ＯＣ２−６アルキルＮＲ６（ＳＯ２）Ｒ７、ＮＲ６ＯＲ７、ＮＲ６（ＣＯ）ＯＲ７、ＳＯ３Ｒ６、ならびにＣ、Ｎ、ＯまたはＳから独立に選択される１以上の原子を含む５員または６員環（ここで、該環は１以上のＡにより置換されていてもよい）からなる群から選択され；
Ｒ５は（ＣＯ）ＯＲ６、（ＣＳ）ＯＲ６、（ＣＯ）ＳＲ６およびＣＯＮＲ６Ｒ７からなる群から選択され、ここで、Ｒ６はメチル、エチル、プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチルおよびｉ−ブチルからなる群から独立に選択され；
Ｒ６およびＲ７は水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ０−６アルキルＣ３−６シクロアルキル、Ｃ０−６アルキルアリール、Ｃ１−６アルキルヘテロアリール、ならびにＣ、Ｎ、ＯまたはＳから独立に選択される１以上の原子を含む５員または６員環から独立に選択され、かつ、ここで、Ｒ６およびＲ７はともに、Ｃ、Ｎ、ＯまたはＳから独立に選択される１以上の原子を含む５員または６員環を形成していてもよく；
ここで、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７のもとで定義されたＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ０−６アルキルＣ３−６シクロアルキル、Ｃ０−６アルキルアリールおよびＣ０−６アルキルヘテロアリールはいずれも１以上のＡにより置換されていてもよく；
Ａは水素、ヒドロキシ、オキソ、ハロ、ニトロ、Ｃ１−６アルキルハロ、ＯＣ１−６アルキルハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ０−４アルキルＣ３−６シクロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、ＯＣ１−６アルキル、Ｃ０−３アルキルアリール、Ｃ１−６アルキルＯＲ６、ＯＣ２−６アルキルＯＲ６、Ｃ１−６アルキルＳＲ６、ＯＣ２−６アルキルＳＲ６、（ＣＯ）Ｒ６、Ｏ（ＣＯ）Ｒ６、ＯＣ２−６アルキルシアノ、Ｃ０−６アルキルシアノ、Ｃ０−６アルキルＣＯ２Ｒ６、ＯＣ１−６アルキルＣＯ２Ｒ６、Ｏ（ＣＯ）ＯＲ６、ＯＣ１−６アルキル（ＣＯ）Ｒ６、Ｃ１−６アルキル（ＣＯ）Ｒ６、ＮＲ６ＯＲ７、Ｃ０−６アルキルＮＲ６Ｒ７、ＯＣ２−６アルキルＮＲ６Ｒ７、Ｃ０−６アルキル（ＣＯ）ＮＲ６Ｒ７、ＯＣ１−６アルキル（ＣＯ）ＮＲ６Ｒ７、ＯＣ２−６アルキルＮＲ６（ＣＯ）Ｒ７、Ｃ０−６アルキルＮＲ６（ＣＯ）Ｒ７、Ｃ０−６アルキルＮＲ６（ＣＯ）ＮＲ６Ｒ７、Ｏ（ＣＯ）ＮＲ６Ｒ７、ＮＲ６（ＣＯ）ＯＲ７、Ｃ０−６アルキル（ＳＯ２）ＮＲ６Ｒ７、ＯＣ２−６アルキル（ＳＯ２）ＮＲ６Ｒ７、Ｃ０−６アルキルＮＲ６（ＳＯ２）Ｒ７、ＯＣ２−６アルキルＮＲ６（ＳＯ２）Ｒ７、ＳＯ３Ｒ６、Ｃ１−６アルキルＮＲ６（ＳＯ２）ＮＲ６Ｒ７、ＯＣ２−６アルキル（ＳＯ２）Ｒ６、Ｃ０−６アルキル（ＳＯ２）Ｒ６、Ｃ０−６アルキル（ＳＯ）Ｒ６、およびＯＣ２−６アルキル（ＳＯ）Ｒ６からなる群から選択され；
ｍは１および２から選択され；
ｎは０であり；
ｏは０および１から選択され；
ｐは０、１および２から選択され；
ｑは０および１から選択される；
ただし、該化合物は
１−ピペラジンカルボン酸，４−［５−（４−クロロフェニル）−４−（４−ピリジニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］−メチルエステル、
１−ピペラジンカルボン酸，４−［５−フェニル−４−（４−ピリジニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］−エチルエステル、
１−ピペラジンカルボン酸−［４−［［４−（１０Ｈフェノチアジン−２−イル）−２−チアゾリル］メチル］−メチルエステル、
１−ピペラジンカルボン酸，４−［［４−［３，５−ビス（１，１−ジメチルエチル）−４−ヒドロキシフェニル］−２−チアゾリル］メチル］−メチルエステルモノヒドロクロリド、
１−ピペラジンカルボン酸，４−［［４−［３，５−ビス（１，１−ジメチルエチル）−４−ヒドロキシフェニル］−２−チアゾリル］メチル］−メチルエステル、
１−ピペラジンカルボン酸，４−［［５−［４−（トリフルオロメチル）−３−ピリジニル］−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル］カルボニル］−エチルエステル、
１−ピペラジンカルボン酸，４−［１−（アセチルアミノ）−４−（４−ブロモフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−エチルエステル、
１−ピペラジンカルボン酸，４−［［２−（３−ピリジニル）−４−チアゾリジニル］カルボニル］−エチルエステル、
１−ピペラジンカルボン酸，４−［［２−（３−ピリジニル）−４−チアゾリジニル］カルボニル］−エチルエステルジヒドロクロリド、
１−ピペラジンカルボン酸，４−［５−（１−メチル−５−ニトロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル］−エチルエステル、および
１−ピペラジンカルボン酸，４（４，５−ジフェニル−２−オキサゾリル）−エチルエステル、
ではない］。
【請求項２】
ｑ＝０である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｘ３がＮである、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｘ２がＯである、請求項１乃至３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５】
Ｘ１がＮおよびＣから選択される、請求項１乃至４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６】
ｍが１である、請求項１乃至５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７】
ＲがＣｌ、Ｆ、Ｍｅ、ＭｅＯ、ＯＨおよびＣＮからなる群から選択される、請求項１乃至６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８】
４−（５−ｍ−トリル−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イルメチル）−ピペラジン−１−カルボン酸エチルエステルヒドロクロリド、
４−［５−（３−メトキシフェニル）−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イルメチル］−ピペラジン−１−カルボン酸エチルエステルヒドロクロリド、
４−［５−（３−トリフルオロメチル−フェニル）−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イルメチル］−ピペラジン−１−カルボン酸エチルエステル、
４−［５−（３−シアノ−フェニル）−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イルメチル］−ピペラジン−１−カルボン酸エチルエステル）、
４−［５−（３−フルオロ−フェニル）−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イルメチル］−ピペラジン−１−カルボン酸エチルエステル、
４−［５−（３−ヨード−フェニル）−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イルメチル］−ピペラジン−１−カルボン酸エチルエステル、
４−［５−（３−クロロ−フェニル）−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イルメチル］−ピペラジン−１−カルボン酸エチルエステル、
４−［５−（３−トリフルオロメトキシ−フェニル）−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イルメチル］−ピペラジン−１−カルボン酸エチルエステル、
４−［５−（３−ブロモ−フェニル）−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イルメチル］−ピペラジン−１−カルボン酸エチルエステル、
４−（５−ｍ−トリル−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イルメチル）−ピペラジン−１−カルボン酸メチルエステル、
４−（５−ｍ−トリル−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イルメチル）−ピペラジン−１−カルボン酸プロピルエステル、
４−（５−ｍ−トリル−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イルメチル）−ピペラジン−１−カルボン酸ブチルエステル、
４−［５−（３−メトキシ−フェニル）−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イルメチル］−２−メチル−ピペラジン−１−カルボン酸エチルエステル、
４−（５−ｍ−トリル−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イルメチル）−ピペラジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル、
４−［１−（５−（３−メチル−フェニル）−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）−エチル］−ピペラジン−カルボン酸エチルエステル、または
４−［５−（３−フラン−３−イル−フェニル）−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イルメチル］−ピペラジン−１−カルボン酸エチルエステル、
４−｛シアノ−［５−（２−フルオロ−５−メチル−フェニル）−イソキサゾール−３−イル］−メチル｝−ピペラジン−１−カルボン酸エチルエステル、
４−［５−（３−クロロ−フェニル）−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イルメチル］−２−オキソ−ピペラジン−１−カルボン酸エチルエステル、
４−［１−（５−ｍ−トリル−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）−エチル］−ピペラジン−１−カルボン酸エチル−メチル−アミド、
（Ｒ）−および（Ｓ）−４−［１−（５−（３−メチル−フェニル）−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）−エチル］−ピペラジン−カルボン酸エチルエステル、
（Ｒ）−および（Ｓ）−４−［１−（５−（３−メチル−フェニル）−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）−エチル］−ピペラジン−カルボン酸エチルエステル、
４−｛１−［５−（３−クロロ−フェニル）−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル］−プロピル｝−ピペラジン−１−カルボン酸エチルエステル、
（Ｓ）−４−｛１−［５−（５−クロロ−２−フルオロ−フェニル）−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル］−エチル｝−ピペラジン−１−カルボン酸エチルエステル、
（Ｓ）−｛１−［５−（２−フルオロ−５−メチル−フェニル）−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル］−エチル｝−ピペラジン−１−カルボン酸エチルエステル、
（Ｓ）−４−｛１−［５−（３−クロロ−フェニル）−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル］−エチル｝−ピペラジン−１−カルボン酸エチルエステル、
（Ｒ）−４−［５−（２−フルオロ−５−メチル−フェニル）−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イルメチル］−２−メチル−ピペラジン−１−カルボン酸エチルエステル、
（Ｓ）−４−［５−（２−フルオロ−５−メチル−フェニル）−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イルメチル］−２−メチル−ピペラジン−１−カルボン酸エチルエステル、
（Ｒ）−３−メチル−４−（５−ｍ−トリル−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イルメチル）−ピペラジン−１−カルボン酸エチルエステル、
（Ｓ）−３−メチル−４−（５−ｍ−トリル−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イルメチル）−ピペラジン−１−カルボン酸エチルエステル、
４−［５−（３−メチルスルファニル−フェニル）−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イルメチル］−ピペラジン−１−カルボン酸エチルエステル、
４−［５−（２−フルオロ−５−メチル−フェニル）−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イルメチル］−ピペラジン−１−カルボン酸エチルエステル、
４−［５−（３−クロロ−フェニル）−イソキサゾール−３−イルメチル］−ピペラジン−１−カルボン酸エチルエステル、
４−［５−（２−フルオロ−５−メチル−フェニル）−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル−（Ｒ）−メチル］−３−メチル−ピペラジン−１−カルボン酸エチルエステル、
４−［５−（２−フルオロ−５−メチル−フェニル）−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル−（Ｓ）−メチル］−３−メチル−ピペラジン−１−カルボン酸エチルエステル、
４−［５−（５−ブロモ−２−フルオロ−フェニル）−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イルメチル］−ピペラジン−１−カルボン酸エチルエステル、
４−［５−（２，５−ジクロロ−フェニル）−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イルメチル］−ピペラジン−１−カルボン酸エチルエステル、
４−（５−チオフェン−３−イル−イソキサゾール−３−イルメチル）−ピペラジン−１−カルボン酸エチルエステル、
４−［５−（２−フルオロ−５−メチル−フェニル）−イソキサゾール−３−イルメチル］−ピペラジン−１−カルボン酸エチルエステル、
４−｛１−［５−（３−クロロ−フェニル）−イソキサゾール−３−イル］−エチル｝−ピペラジン−１−カルボン酸エチルエステル、
４−｛１−［５−（２−フルオロ−５−メチル−フェニル）−イソキサゾール−３−イル］−エチル｝−ピペラジン−１−カルボン酸エチルエステル、
（Ｒ）−および（Ｓ）−４−｛１−［５−（２−フルオロ−５−メチル−フェニル）−イソキサゾール−３−イル］−エチル｝−ピペラジン−１−カルボン酸エチルエステル鏡像異性体、
４−｛１−［５−（２−フルオロ−５−メチル−フェニル）−イソキサゾール−３−イル］−プロピル｝−ピペラジン−１−カルボン酸エチルエステル、
４−｛シクロプロピル−［５−（２−フルオロ−５−メチル−フェニル）−イソキサゾール−３−イル］−メチル｝−ピペラジン−１−カルボン酸エチルエステル、
４−｛１−［５−（２−フルオロ−５−メチル−フェニル）−イソキサゾール−３−イル］−エチル｝−３−（Ｒ）−メチル−ピペラジン−１−カルボン酸エチルエステル、（２種のジアステレオマー）
４−｛１−［５−（２−フルオロ−５−メチル−フェニル）−イソキサゾール−３−イル］−エチル｝−３−（Ｓ）−メチル−ピペラジン−１−カルボン酸エチルエステル、（２種のジアステレオマー）
４−｛１−［５−（３−クロロ−フェニル）−イソキサゾール−３−イル］−エチル｝−３−（Ｒ）−メチル−ピペラジン−１−カルボン酸エチルエステル、（２種のジアステレオマー）
４−｛１−［５−（３−クロロ−フェニル）−イソキサゾール−３−イル］−エチル｝−３−（Ｓ）−メチル−ピペラジン−１−カルボン酸エチルエステル、（２種のジアステレオマー）
４−｛１−［５−（３−クロロ−フェニル）−イソキサゾール−３−イル］−エチル｝−２−（Ｒ）−メチル−ピペラジン−１−カルボン酸エチルエステル、（２種のジアステレオマー）
４−｛１−［５−（３−クロロ−フェニル）−イソキサゾール−３−イル］−エチル｝−２−（Ｓ）−メチル−ピペラジン−１−カルボン酸エチルエステル、（２種のジアステレオマー）
（Ｒ）−４−［５−（３−クロロ−フェニル）−イソキサゾール−３−イルメチル］−３−メチル−ピペラジン−１−カルボン酸エチルエステル、
（Ｒ）−４−［５−（２−フルオロ−５−メチル−フェニル）−イソキサゾール−３−イルメチル］−３−メチル−ピペラジン−１−カルボン酸エチルエステル、
（Ｓ）−４−［５−（３−クロロ−フェニル）−イソキサゾール−３−イルメチル］−３−メチル−ピペラジン−１−カルボン酸エチルエステル、
（Ｓ）−４−［５−（２−フルオロ−５−メチル−フェニル）−イソキサゾール−３−イルメチル］−３−メチル−ピペラジン−１−カルボン酸エチルエステル、
４−［５−（３−クロロ−フェニル）−オキサゾール−２−イルメチル］−ピペラジン−１−カルボン酸エチルエステル、
４−［５−（５−クロロ−２−フルオロ−フェニル）−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イルメチル］−ピペラジン−１−カルボン酸エチルエステル、
４−［５−（２−クロロ−５−メチル−フェニル）−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イルメチル］−ピペラジン−１−カルボン酸エチルエステル、
４−｛１−［５−（３−クロロ−フェニル）−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル］−エチル｝−ピペラジン−１−カルボン酸エチルエステル、
４−｛１−［５−（３−クロロ−フェニル）−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル］−エチル｝−３−（Ｓ）−メチル−ピペラジン−１−カルボン酸エチルエステル、
４−｛１−［５−（３−クロロ−フェニル）−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル］−エチル｝−３−（Ｒ）−メチル−ピペラジン−１−カルボン酸エチルエステル、
４−｛１−［５−（３−クロロ−フェニル）−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル］−エチル｝−３−（Ｒ）−メチル−ピペラジン−１−カルボン酸エチルエステル、
４−［５−（５−クロロ−２−フルオロ−フェニル）−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イルメチル］−ピペラジン−１−カルボン酸エチルエステル、
４−｛１−［５−（５−クロロ−２−フルオロ−フェニル）−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル］−エチル｝−ピペラジン−１−カルボン酸エチルエステル、
４−［５−（２−フルオロ−５−メチル−フェニル）−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イルメチル］−ピペラジン−１−カルボン酸エチルエステル、
４−｛１−［５−（２−フルオロ−５−メチル−フェニル）−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル］−エチル｝−ピペラジン−１−カルボン酸エチルエステル、
４−（５−ｍ−トリル−イソキサゾール−３−イルメチル）−ピペラジン−１−カルボン酸エチルエステル、
４−［５−（３−メトキシ−フェニル）−イソキサゾール−３−イルメチル］−ピペラジン−１−カルボン酸エチルエステル、
４−［５−（３−シアノ−フェニル）−イソキサゾール−３−イルメチル］−ピペラジン−１−カルボン酸エチルエステル、
４−［５−（３−ホルミル−フェニル）−イソキサゾール−３−イルメチル］−ピペラジン−１−カルボン酸エチルエステル、
４−［５−（５−シアノ−２−フルオロ−フェニル）−イソキサゾール−３−イルメチル］−ピペラジン−１−カルボン酸エチルエステル、
４−［５−（５−クロロ−２−フルオロ−フェニル）−イソキサゾール−３−イルメチル］−ピペラジン−１−カルボン酸エチルエステル、
４−｛１−［５−（５−クロロ−２−フルオロ−フェニル）−イソキサゾール−３−イル］−エチル｝−ピペラジン−１−カルボン酸エチルエステル、
４−［１−（５−ｍ−トリル−イソキサゾール−３−イル）−エチル］−ピペラジン−１−カルボン酸エチルエステル、
４−｛１−［５−（３−メトキシ−フェニル）−イソキサゾール−３−イル］−エチル｝−ピペラジン−１−カルボン酸エチルエステル、
４−｛１−［５−（３−シアノ−フェニル）−イソキサゾール−３−イル］−エチル｝−ピペラジン−１−カルボン酸エチルエステル、
４−｛１−［５−（５−シアノ−２−フルオロ−フェニル）−イソキサゾール−３−イル］−エチル｝−ピペラジン−１−カルボン酸エチルエステル、
４−｛１−［５−（２−メチル−ピリジン−４−イル）−イソキサゾール−３−イル］−エチル｝−ピペラジン−１−カルボン酸エチルエステル、
４−｛１−［５−（５−クロロ−２−フルオロ−フェニル）−イソキサゾール−３−イル］−２，２，２−トリフルオロ−エチル｝−ピペラジン−１−カルボン酸エチルエステル、
４−［５−（２−フルオロ−５−ヨード−フェニル）−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イルメチル］−ピペラジン−１−カルボン酸エチルエステル、
４−［５−（２−ヒドロキシ−５−メチル−フェニル）−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イルメチル］−ピペラジン−１−カルボン酸エチルエステル、
４−［５−（５−クロロ−２−ヒドロキシ−フェニル）−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イルメチル］−ピペラジン−１−カルボン酸エチルエステル
からなる群から選択される化合物またはその塩。
【請求項９】
有効成分としての療法上有効な量の請求項１乃至８のいずれか１項に記載の化合物を、１以上の薬学上許容される希釈剤、賦形剤および／または不活性担体と組み合わせて含んでなる、医薬処方物。
【請求項１０】
ｍＧｌｕＲ５受容体媒介疾患の予防および／または治療に用られる、請求項９に記載の医薬処方物。
【請求項１１】
療法に用られる、請求項１乃至８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１２】
ｍＧｌｕＲ５受容体媒介疾患の予防および／または治療に用られる、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
ｍＧｌｕＲ５受容体媒介疾患の予防および／または治療に用られる薬剤の製造における、請求項１乃至８のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項１４】
ｍＧｌｕＲ５受容体媒介疾患の予防および／または治療方法であって、このような予防および／または治療を必要とするヒトを含む哺乳類に、療法上有効な量の請求項１乃至８のいずれか１項に記載の化合物を投与することを含んでなる、方法。
【請求項１５】
神経疾患の予防および／または治療に用られる、請求項１４に記載の方法。
【請求項１６】
精神疾患の予防および／または治療に用られる、請求項１４に記載の方法。
【請求項１７】
慢性および急性疼痛疾患の予防および／または治療に用られる、請求項１４に記載の方法。
【請求項１８】
ｍＧｌｕＲ５受容体の活性化を阻害する方法であって、該受容体を含む細胞を、有効量の請求項１乃至８のいずれか１項に記載の化合物で処理することを含んでなる、方法。
【請求項１９】
請求項１に記載の化合物の製造方法であって、下記工程：
【化２】
2006506340.tif 000002
［式中、ＬＧはクロロもしくはメシレートのような脱離基、またはその後脱離基へと変換され得る基のいずれかであり、Ｐ、Ｑ、Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３、Ｘ４、Ｘ５、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ５、Ｍ１、Ｍ２、ｍおよびｎは請求項１で定義された通りである］
を含む、方法。
【請求項２０】
請求項１に記載の化合物の製造において中間体として用られる、
Ｎ，Ｎ−ビス−（２−トリフルオロメタンスルホニル−エチル）−２−ニトロベンゼンスルホンアミド、
（シアノ−メチル−メチル）−カルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル、
２−クロロ−Ｎ−ヒドロキシ−アセトアミジン、
［１−（Ｎ−ヒドロキシカルバムイミドイル）−エチル］−１−カルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル、
３−クロロメチル−５−ｍ−トリル−［１，２，４］オキサジアゾール、
３−（３−クロロメチル−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル）−ベンゾニトリル、
３−クロロメチル−５−（３−フルオロ−フェニル）−［１，２，４］オキサジアゾール、
３−クロロメチル−５−（３−ヨード−フェニル）−［１，２，４］オキサジアゾール、
３−クロロメチル−５−（３−クロロ−フェニル）−［１，２，４］オキサジアゾール、
３−クロロメチル−５−（３−トリフルオロメトキシ−フェニル）−［１，２，４］オキサジアゾール、
５−（３−ブロモ−フェニル）−３−クロロメチル−［１，２，４］オキサジアゾール、
１−（５−（３−メチルフェニル−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）−エチルアミン、
１−［１−（５−（３−メチル−フェニル）−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）−エチル］−ピペラジン、
１−（５−ｍ−トリル−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イルメチル）−ピペラジン、または
１−［５−（３−メトキシ−フェニル）−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イルメチル］−３−メチル−ピペラジン
である化合物。