【手続補正書】
【提出日】平成17年12月15日(2005.12.15)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】  式（Ｉ）
【化１】
2002508367.tif 000001
［式中、置換基は次の意味を有する：
Ｒ1は、水素、ハロゲン、シアノ、Ｃ1−Ｃ6−アルキル、Ｃ3−Ｃ6−アルケニル、Ｃ2−Ｃ6−アルキニル、トリフルオロメチル、Ｃ3−Ｃ8−シクロアルキル、Ｃ1−Ｃ6−ヒドロキシアルキル、ヒドロキシ、Ｃ1−Ｃ6−アルコキシ、Ｃ3−Ｃ8−シクロアルキルオキシ、ベンジルオキシ、Ｃ1−Ｃ7−アルカノイルオキシ、Ｃ1−Ｃ6−アルキルチオ、Ｃ2−Ｃ7−アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、Ｃ2−Ｃ7−アルキルアミノカルボニル、Ｃ3−Ｃ13−ジアルキルアミノカルボニル、カルボキシ、フェニル、フェノキシ、フェニルチオ、ピリジルオキシ、ピリジルチオ及びＮＲ4Ｒ5（ここで、Ｒ4及びＲ5は互いに独立して、水素、Ｃ1−Ｃ6−アルキル、Ｃ3−Ｃ6−アルケニル、Ｃ3−Ｃ6−アルキニル、ベンジル及びフェニルから選択される）から選択され、
Ｒ2は、水素、ハロゲン、シアノ、Ｃ1−Ｃ6−アルキル、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、Ｃ1−Ｃ6−アルコキシ及びベンジルオキシから選択され、
Ｒ3は、水素、Ｃ1−Ｃ6−アルキル、Ｃ3−Ｃ6−アルケニル、Ｃ3−Ｃ6−アルキニル、ヒドロキシ、Ｃ1−Ｃ6−アルコキシ及びベンジルオキシから選択され、
ｋは、０又は１であり、
Ａは、Ｃ1−Ｃ3−アルキル、ヒドロキシ、Ｃ1−Ｃ3−アルコキシ、フッ素もしくはフェニルで任意に１〜３個に置換されたＣ1−Ｃ6−アルキレン、
メチレン単位がＯ、Ｓ、ＮＲ6、ＣＯ、ＳＯもしくはＳＯ2で等配電子的に置き換えられたＣ2−Ｃ6−アルキレン（ここで、ＣＯを除いて、等配電子的な置換はアミド基には隣接せず、Ｒ6は水素、Ｃ1−Ｃ6−アルキル、Ｃ3−Ｃ6−アルケニル、Ｃ1−Ｃ6−アシル及びＣ1−Ｃ6−アルカンスルホニルから選択される）；
１，２−シクロプロピレン；
Ｃ1−Ｃ3−アルキル、ヒドロキシ、Ｃ1−Ｃ3−アルコキシ、フッ素、シアノもしくはフェニルで１もしくは２回任意に置換されたＣ2−Ｃ6−アルケニレン；
Ｃ1−Ｃ3−アルキル、フッ素、シアノもしくはフェニルで１もしくは２回任意に置換されたＣ4−Ｃ6−アルカジエニレン；
Ｃ1−Ｃ3−アルキル、フッ素、シアノもしくはフェニルで任意に置換された１，３，５−ヘキサトリエニレン；及び
エチニレンから選択され、
Ｄは、Ｃ1−Ｃ6−アルキル、ヒドロキシもしくはＣ1−Ｃ6−アルコキシで１もしくは２回任意に置換されたＣ2−Ｃ10−アルキレン；
Ｃ1−Ｃ6−アルキル、ヒドロキシもしくはＣ1−Ｃ6−アルコキシで１もしくは２回任意に置換されたＣ4−Ｃ10−アルケニレン；
Ｃ1−Ｃ6−アルキル、ヒドロキシもしくはＣ1−Ｃ6−アルコキシで１もしくは２回任意に置換されたＣ4−Ｃ10−アルキニレン；及び
１〜３個のメチレン単位がＯ、Ｓ、ＮＲ7、ＣＯ、ＳＯもしくはＳＯ2で等配電子的に置き換えられているＣ2−Ｃ10−アルキレン、Ｃ4−Ｃ10−アルケニレン及びＣ4−Ｃ10−アルキニレン（ここで、Ｒ7はＲ6と同じ意味であるが、独立して選ばれる）から選択され；
Ｅは、５〜７個の環原子を有する、飽和及び不飽和の単環式イミドからなる群（ここで、必須のイミド窒素原子のほかに、Ｎ、Ｓ及びＯから選択されるヘテロ原子がさらに１又は２個任意にあってもよい）；
８〜１８個の環原子を有する飽和、不飽和及び芳香族の縮合した２−、３−もしくは４−環式イミドからなる群（ここで、必須のイミド窒素原子のほかに、Ｎ、Ｓ及びＯから選択されるヘテロ原子がさらに１〜３個任意にあってもよい）；
８〜２２個の環原子を有する、飽和及び不飽和の架橋した２−、３−、４−もしくは５−環式イミドからなる群（ここで、必須のイミド窒素原子のほかに、Ｎ、Ｓ及びＯから選択されるヘテロ原子がさらに１〜３個任意にあってもよい）；及び
任意に１もしくは２回縮合し、全部で９〜２３個の環原子を有する飽和及び不飽和のスピロ環式イミドからなる群（ここで、必須のイミド窒素原子のほかに、Ｎ、Ｓ及びＯから選択されるヘテロ原子がさらに１〜３個任意にあってもよい）から選択され、Ｄにイミド窒素原子を介して結合している一般式
【化２】
2002508367.tif 000002
又は
【化３】
2002508367.tif 000003
の環状イミドであり、
ここで、これらの環状イミドは、
ハロゲン、シアノ、Ｃ1−Ｃ6−アルキル、Ｃ1−Ｃ6−アルキリデン、トリフルオロメチル、Ｃ3−Ｃ8−シクロアルキル、Ｃ3−Ｃ8−シクロアルキリデン、フェニル−Ｃ1−Ｃ3−アルキル、フェニル−Ｃ1−Ｃ3−アルキリデン、ジフェニル−Ｃ1−Ｃ3−アルキル、ジフェニル−Ｃ1−Ｃ3−アルキリデン、トリフェニルメチル、フェニル、ヒドロキシ、Ｃ1−Ｃ6−ヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ6−アルコキシ、フッ素で完全にもしくは部分的に置換されたＣ1−Ｃ6−アルコキシ、ベンジルオキシ、フェノキシ、ナフチルオキシ、メルカプト、Ｃ1−Ｃ6−アルキルチオ、フェニルチオ、ナフチルチオ、ピリジルチオ、Ｃ1−Ｃ6−アルカンスルホニル、フェニルスルホニル、ナフチルスルホニル、ピリジルスルホニル、スルホ、カルボキシ、Ｃ2−Ｃ7−カルボキシアルキル、Ｃ2−Ｃ7−カルボキシアルケニル、Ｃ2−Ｃ7−アルコキシカルボニル、ベンジルオキシカルボニル、ニトロ、アミノ、Ｃ1−Ｃ6−アミノアルキル、モノ−Ｃ1−Ｃ6−アルキルアミノ、ジ−（Ｃ1−Ｃ6−アルキル）アミノ、フェニルアミノ、フェニル−Ｃ1−Ｃ3−アルキルアミノ、ピリジルアミノ、
Ｎ、Ｓ及びＯから選択される１もしくは２個のヘテロ原子を任意に含み、直接結合しているか、又はメチレン基もしくはメチン基を介して結合している、４〜７員の飽和及び不飽和の複素環からなる群、
Ｎ、Ｓ及びＯから選択される１〜３個のヘテロ原子を含み、直接結合しているか、又はメチレン基もしくはメチン基を介して結合している、５及び６員の単環式芳香複素環からなる群、
直接結合しているか、又はメチレン基もしくはメチン基を介して結合している、８〜１２個の環原子を有する縮合２環式の芳香族及び部分的に水素化された炭素環の環系からなる群、及び
１〜３個の環原子がＮ、Ｓ及びＯから選択され、直接結合しているか、又はメチレン基もしくはメチン基を介して結合している、８〜１２個の環原子を有する縮合２環式の芳香族もしくは部分的に水素化された複素環系からなる群
から互いに独立して選択される１〜５個の基で任意に置換されていてもよく、
かつ、環状イミドの置換基としてのアリール及びヘテロアリール基は、独立して、ハロゲン、シアノ、Ｃ1−Ｃ6−アルキル、トリフルオロメチル、Ｃ3−Ｃ8−シクロアルキル、ベンジル、フェニル、ヒドロキシ、Ｃ1−Ｃ6−ヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ6−アルコキシ、フッ素で完全にもしくは部分的に置換されたＣ1−Ｃ6−アルコキシ、ベンジルオキシ、フェノキシ、メルカプト、Ｃ1−Ｃ6−アルキルチオ、フェニルチオ、カルボキシ、Ｃ2−Ｃ7−カルボキシアルキル、Ｃ2−Ｃ7−カルボキシアルケニル、Ｃ2−Ｃ7−アルコキシカルボニル、ベンジルオキシカルボニル、ニトロ、アミノ、Ｃ1−Ｃ6−アミノアルキル、モノ−Ｃ1−Ｃ6−アルキルアミノ、ジ−（Ｃ1−Ｃ6−アルキル）アミノ、及び２個の隣接する基に対してはメチレンジオキシから選択される１〜３個の基で任意に置換されていてもよい］
で表されるイミド−置換ピリジルアルカン、ピリジルアルケン及びピリジルアルキン酸アミド類、それらのシス−及びトランス−異性体、上記で定義された化合物のＥ−及びＺ−異性体、特にＡがシクロプロパン環であるか、もしくはＤが二重結合を１以上含む場合には、上記で定義された化合物の鏡像異性体、ジアステレオマー及びその他の異性体を含み、さらにそれらのラセミ及び／もしくは非ラセミ混合物、ならびにイミド環系が２環式である場合には上記で定義された化合物の純粋なエンド−及び／又はエキソ異性体及びそれらの混合物；Ｅが遊離のヒドロキシ、メルカプトもしくはアミノ基で同時に置換された複素環式芳香環を含む最適の場合には、それらの互変異性化合物；ならびにそれらの水和物及び溶媒和物を含む上記で定義された化合物の相当する酸付加塩。
【請求項２】  置換基が次の意味：
Ｒ1が、水素、ハロゲン、シアノ、Ｃ1−Ｃ6−アルキル、トリフルオロメチル、エチニル、ヒドロキシ、Ｃ1−Ｃ4−アルコキシ、ベンジルオキシ、Ｃ1−Ｃ4−アルキルチオ、Ｃ2−Ｃ5−アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、Ｃ3−Ｃ9−ジアルキルアミノカルボニル、カルボキシ、フェノキシ、フェニルチオ及びピリジルオキシから選択され、
Ｒ2が、水素、フッ素、塩素、臭素、Ｃ1−Ｃ4−アルキル、トリフルオロメチル、ヒドロキシ及びＣ1−Ｃ4−アルコキシから選択され、
Ｒ3が、水素、Ｃ1−Ｃ3−アルキル、アリル、ヒドロキシ、Ｃ1−Ｃ3−アルコキシ及びベンジルオキシから選択され、
ｋが、０又は１であり、
Ａが、Ｃ1−Ｃ3−アルキル、ヒドロキシ、フッ素もしくはフェニルで任意に１〜２回置換されたＣ1−Ｃ6−アルキレン、
メチレン単位がＯ、Ｓ、ＮＨ、Ｎ（ＣＨ3）もしくはＣＯで等配電子的に置き換えられたＣ2−Ｃ6−アルキレン（ここで、ＣＯを除いて、等配電子的な置換はアミド基には隣接しない）；及び
１，２−シクロプロピレン；
Ｃ1−Ｃ3−アルキル、フェニル、ヒドロキシもしくはフッ素で１もしくは２回任意に置換されたＣ2−Ｃ6−アルケニレン；
メチルもしくはフッ素で１〜２回任意に置換されたＣ4−Ｃ6−アルカジエニレン；
メチルもしくはフッ素で任意に置換された１，３，５−ヘキサトリエニレン；及び
エチニレンから選択され、
Ｄが、Ｃ1−Ｃ3−アルキルもしくはヒドロキシで１もしくは２回任意に置換されたＣ2−Ｃ8−アルキレン；
Ｃ1−Ｃ3−アルキルもしくはヒドロキシで１もしくは２回任意に置換されたＣ4−Ｃ8−アルケニレン；
Ｃ1−Ｃ3−アルキルもしくはヒドロキシで１もしくは２回任意に置換されたＣ4−Ｃ8−アルキニレン；及び
１〜３個のメチレン単位がＯ、Ｓ、ＮＨ、Ｎ（ＣＨ3）、Ｎ（ＣＯＣＨ3）、Ｎ（ＳＯ2ＣＨ3）、ＣＯもしくはＳＯ2で等配電子的に置き換えられているＣ2−Ｃ8−アルキレン、Ｃ4−Ｃ8−アルケニレン及びＣ4−Ｃ8−アルキニレンからなる群
から選択され；
Ｅが、ピロール−２，５−ジオン、ピロリジン−２，５−ジオン、イミダゾリジン−２，４−ジオン、オキサゾリジン−２，４−ジオン、チアゾリジン−２，４−ジオン、イミダゾリジン−２，４，５−トリオン、ピペリジン−２，６−ジオン、３Ｈ−ピリジン−２，６−ジオン、ピペラジン−２，６−ジオン、モルホリン−３，５−ジオン、アゼピン−２，７−ジオン、３，６−ジヒドロアゼピン−２，７−ジオン、ヘキサヒドロアゼピン−２，７−ジオン、ヘキサヒドロ−１，３−ジアゼピン−２，４−ジオン、ヘキサヒドロ−１，４−ジアゼピン−２，７−ジオン、３，７−ジヒドロ−１，２，５−トリアゼピン−４，６−ジオン、ヘキサヒドロ−１，２，５−トリアゼピン−４，６−ジオン、
ピロロ［３，４−ｃ］ピロール−１，３−ジオン、ジヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール−１，３−ジオン、テトラヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール−１，３−ジオン、テトラヒドロピロロ［１，２−ｃ］イミダゾール−１，３−ジオン、チエノ［２，３−ｃ］ピロール−４，６−ジオン、チエノ［３，４−ｃ］ピロール−４，６−ジオン、フロ［３，４−ｃ］ピロール−４，６−ジオン、ピロロ［３，４−ｄ］チアゾール−４，６−ジオン、イソインドール−１，３−ジオン、テトラヒドロイソインドールー１，３−ジオン、ヘキサヒドロイソインドール−１，３−ジオン、ピロロ［３，４−ｂ］ピリジン−５，７−ジオン、ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−１，３−ジオン、ピロロ［３，４−ｃ］ピリダジン−５，７−ジオン、１，１−ジオキソ−ベンゾ［ｄ］イソチアゾール−３−オン、ジヒドロプリン−２，６−ジオン、４Ｈ−イソキノリン−１，３−ジオン、５Ｈ−［１，７］ナフチリジン−６，８−ジオン、４Ｈ−［２，６］ナフチリジン−１，３−ジオン、１Ｈ−キナゾリン−２，４−ジオン、１Ｈ−ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−２，４−ジオン、１Ｈ−ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−２，４−ジオン、
ベンゾ［４，５］チエノ［２，３−ｃ］ピロール−１，３−ジオン、チエノイソインドール−１，３−ジオン、ベンゾイソインドール−１，３−ジオン、ジヒドロベンゾイソインドール−１，３−ジオン、テトラヒドロベンゾイソインドール−１，３−ジオン、ピロロ［３，４−ｇ］キノリン−６，８−ジオン、テトラヒドロピロロ［３，４−ｇ］キナゾリン−６，８−ジオン、１，２，４−トリアゾロ［１，２−ａ］シンノリン−７，９−ジオン、ジヒドロカルボリン−１，３−ジオン、４Ｈ−ベンゾ［ｈ］イソキノリン−１，３−ジオン、ベンゾ［ｄｅ］イソキノリン−１，３−ジオン、ジベンゾ［ｃ，ｅ］アゼピン−５，７−ジオン、４Ｈ−ナフト［１，８−ｃ，ｄ］アゼピン−１，３−ジオン、
ジヒドロ−４Ｈ−アセナフト−［１，８−ａ，ｃ］ピロール−１，３，１０−トリオン、６Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］カルバゾール−１，３−ジオン、ジベンゾイソインドール−１，３−ジオン、ナフトイソインドール−１，３−ジオン、テトラヒドロナフトイソインドール−１，３−ジオン、ジベンゾ［ｄｅ，ｈ］−イソキノリン−１，３−ジオン、ジヒドロ−１２Ｈ−２−アザ−プレイアデン−１，３−ジオン、１Ｈ−アントラ［１，９−ｃ，ｄ］アゼピン−２，４−ジオン、４Ｈ−アントラ［９，１−ｃ，ｄ］アゼピン−１，３−ジオン、
３−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクタン−２，４−ジオン、３−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクト−６−エン−２，４−ジオン、３−アザ−ビシクロ［３．２．２］ノナン−２，４−ジオン、３−アザ−ビシクロ［３．２．２］ノン−６−エン−２，４−ジオン、４−アザ−トリシクロ［５．２．１．０  ２，６］デク−８−エン−３，５−ジオン、１０−オキサ−４−アザ−トリシクロ［５．２．１．０  ２，６］デク−８−エン−３，５−ジオン、４−アザ−トリシクロ［５．２．２．０  ２，６］ウンデカン−３，５−ジオン、４−アザ−トリシクロ［５．２．２．０  ２，６］ウンデク−８−エン−３，５−ジオン、４−アザ−ベンゾ［８，９］トリシクロ［５．２．２．０  ２，６］ウンデカン−３，５−ジオン、４−アザ−ジベンゾ［８，９：１０，１１］トリシクロ［５．２．２．０  ２，６］ウンデカン−３，５−ジオン、５−アザ−ジベンゾ［１０，１１：１２，１３］トリシクロ［７．２．２．０  ２，８］トリ−デカン−３，５−ジオン、
１，３−ジアザスピロ［４．４］ノナン−２，４−ジオン、１−チア−３−アザスピロ［４．４］ノナン−２，４−ジオン、１−オキサ−３−アザスピロ［４．４］ノナン−２，４−ジオン、１，３，７−トリ−アザスピロ［４．４］ノナン−２，４−ジオン、１−オキサ−３，７−ジアザスピロ［４．４］−ノナン−２，４−ジオン、２，８−ジアザスピロ［４．５］デカン−１，３−ジオン、１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２，４−ジオン、１−オキサ−３，８−ジアザスピロ［４．５］−デカン−２，４−ジオン、７−アザスピロ［４．５］デカン−６，８−ジオン、スピロ［ジオキソイミダゾリジン−インダン］、スピロ［オキソインドリン−ジオキソイミダゾリジン］、スピロ［ジオキソイミダゾリジン−テトラヒドロナフタリン］、スピロ［ジオキソイミダゾリジン−ピペリジン］、及びスピロ［２，６−ジオキソピペリジン−テトラヒドロナフタリン］
から選択され、
ここで、これらの環状イミドは、
ハロゲン、シアノ、Ｃ1−Ｃ4−アルキル、Ｃ1−Ｃ4−アルキリデン、トリフルオロメチル、Ｃ3−Ｃ8−シクロアルキル、フェニル−Ｃ1−Ｃ3−アルキル、フェニル−Ｃ1−Ｃ3−アルキリデン、ジフェニル−Ｃ1−Ｃ3−アルキル、ジフェニル−Ｃ1−Ｃ3−アルキリデン、トリフェニルメチル、フェニル、ヒドロキシ、Ｃ1−Ｃ4−ヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ4−アルコキシ、フッ素で完全にもしくは部分的に置換されたＣ1−Ｃ4−アルコキシ、ベンジルオキシ、フェノキシ、ナフチルオキシ、メルカプト、Ｃ1−Ｃ4−アルキルチオ、フェニルチオ、ピリジルチオ、Ｃ1−Ｃ4−アルカンスルホニル、フェニルスルホニル、ナフチルスルホニル、ピリジルスルホニル、スルホ、カルボキシ、Ｃ2−Ｃ7−カルボキシアルキル、Ｃ2−Ｃ7−カルボキシアルケニル、Ｃ2−Ｃ7−アルコキシカルボニル、ベンジルオキシカルボニル、ニトロ、アミノ、Ｃ1−Ｃ4−アミノアルキル、モノ−Ｃ1−Ｃ4−アルキルアミノ、ジ−（Ｃ1−Ｃ4−アルキル）アミノ、フェニルアミノ、フェニル−Ｃ1−Ｃ3−アルキルアミノ、ピリジルアミノ、
Ｎ、Ｓ及びＯから選択される１もしくは２個のヘテロ原子を含み、４〜７員の飽和及び不飽和の複素環からなる群、
Ｎ、Ｓ及びＯから選択される１〜３個のヘテロ原子を含み、直接結合しているか、又はメチレン基もしくはメチン基を介して結合している、５及び６員の単環式芳香族複素環からなる群、
直接結合しているか、又はメチレン基もしくはメチン基を介して結合している、８〜１１個の環原子を有する縮合２環式の芳香族及び部分的に水素化された炭素環の環系からなる群、及び
１〜３個の環原子がＮ、Ｓ及びＯから選択され、直接結合しているか、又はメチレン基もしくはメチン基を介して結合している、８〜１１個の環原子を有する縮合２環式の芳香族及び部分的に水素化された複素環系からなる群
から互いに独立して選択される１〜５個の基で独立して任意に置換されていてもよく、
かつ、環状イミドの置換基としてのアリール及びヘテロアリール基は、ハロゲン、シアノ、Ｃ1−Ｃ6−アルキル、トリフルオロメチル、Ｃ3−Ｃ8−シクロアルキル、ベンジル、フェニル、ヒドロキシ、Ｃ1−Ｃ6−ヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ6−アルコキシ、フッ素で完全にもしくは部分的に置換されたＣ1−Ｃ6−アルコキシ、ベンジルオキシ、フェノキシ、メルカプト、Ｃ1−Ｃ6−アルキルチオ、フェニルチオ、カルボキシ、Ｃ2−Ｃ7−カルボキシアルキル、Ｃ2−Ｃ7−カルボキシアルケニル、Ｃ2−Ｃ7−アルコキシカルボニル、ベンジルオキシカルボニル、ニトロ、アミノ、Ｃ1−Ｃ6−アミノアルキル、モノ−Ｃ1−Ｃ6−アルキルアミノ、ジ−（Ｃ1−Ｃ6−アルキル）アミノ、及び２個の隣接する基に対してはメチレンジオキシから独立して選択される１〜３個の基で任意に置換されていてもよい
を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】  置換基が次の意味：
Ｒ1が、水素、フッ素、塩素、臭素、メチル、エチル、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、Ｃ1−Ｃ4−アルコキシ、フェノキシ、メチルチオ、エチルチオ、メトキシカルボニル、アミノカルボニル及びカルボキシから選択され、
Ｒ2が、水素、塩素、メチル、ヒドロキシ及びメトキシから選択され、
Ｒ3が水素であり、
ｋが０であり、
Ａが、ヒドロキシもしくはフッ素で任意に１〜２回置換されたＣ2−Ｃ6−アルキレン；
メチレン単位がＯ、ＳもしくはＣＯで等配電子的に置き換えられたＣ2−Ｃ6−アルキレン（ここで、ＣＯを除いて、等配電子的な置換はアミド基には隣接しない）；
メチルもしくはフッ素で任意に置換されたＣ2−Ｃ6−アルケニレン；
メチルで任意に置換されたＣ4−Ｃ6−アルカジエニレン；及び
エチニレンから選択され、
Ｄが、メチルもしくはヒドロキシで任意に置換されたＣ2−Ｃ8−アルキレン；メチルもしくはヒドロキシで任意に置換されたＣ4−Ｃ8−アルケニレン；
ヒドロキシで任意に置換されたＣ4−Ｃ8−アルキニレン；及び
１つのメチレン単位がＯ、ＮＨ、Ｎ（ＣＨ3）もしくはＣＯで等配電子的に置き換えられているか、又は１つのエチレン基が基ＮＨ−ＣＯもしくはＣＯ−ＮＨで等配電子的に置き換えられているか、あるいは１つのプロピレン基が基ＮＨ−ＣＯ−ＮＨ、ＮＨ−ＣＯ−ＯもしくはＯ−ＣＯ−ＮＨで等配電子的に置き換えられているＣ2−Ｃ8−アルキレン、Ｃ4−Ｃ8−アルケニレン及びＣ4−Ｃ8−アルキニレンからなる基から選択され；
Ｅが、スクシンイミド、マレインイミド、グルタルイミド、アジピンイミド、イミダゾリジンジオン、イミダゾリジントリオン、チアゾリジンジオン、オキサゾリジンジオン、ピペラジン−２，６−ジオン、モルホリン−３，５−ジオン、３，６−ジヒドロアゼピン−２，７−ジオン、ヘキサヒドロ−１，３−ジアゼピン−２，４−ジオン、ヘキサヒドロ−１，４−ジアゼピン−２，７−ジオン、ヘキサヒドロ−１，２，５−トリアゼピン−４，６−ジオン、
フタルイミド、テトラヒドロフタルイミド、ホモフタルイミド、ピロール−３，４−ジカルボキシイミド、２，５−ジヒドロピロール−３，４−ジカルボキシイミド、チオフェン−２，３−ジカルボキシイミド、チオフェン−３，４−ジカルボキシイミド、ピリジン−２，３−ジカルボキシイミド、ピリジン−３，４−ジカルボキシイミド、ピリダジン−３，４−ジカルボキシイミド、１，１−ジオキソ−ベンゾ［ｄ］−イソチアゾール−３−オン、イサト酸イミド、４Ｈ−２，６−ナフチリジン−１，３−ジオン、１Ｈ−ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−２，４−ジオン、
ナフタリン−１，２−ジカルボキシイミド、１，２，３，４−テトラヒドロナフタリン−１，２−ジカルボキシイミド、ナフタリン−２，３−ジカルボキシイミド、１，８−ナフタルイミド、ジフェン酸イミド、ベンゾチオフェン−２，３−ジカルボキシイミド，ベンゾチオフェン−４，５−ジカルボキシイミド、キノリン−６，７−ジカルボキシイミド、キナゾリン−６，７−ジカルボキシイミド、
７，８−ジヒドロアセナフテン−２（６Ｈ）−オン−１，８ａ−ジカルボキシイミド、アントラセン−２，３−ジカルボキシイミド、アントラセン−１，９−ジカルボキシイミド、フェナントレン−９，１０−ジカルボキシイミド、１２ａ，１２ｂ−ジヒドロ−１２Ｈ−２−アザプレイアデン−１，３−ジオン、１Ｈ−アントラセノ［１，９−ｃ，ｄ］アゼピン−２，４−ジオン、カルバゾール−５，６−ジカルボキシイミド、
シクロペンタン−１，３−ジカルボキシイミド、シクロヘキス−２−エン−１，４−ジカルボキシイミド、ビシクロ［２．２．１］−ヘプト−５−エン−２，３−ジカルボキシイミド、７−オキサ−ビシクロ［２．２．１］−ヘプト−５−エン−２，３−ジカルボキシイミド、ビシクロ［２．２．２］−オクト−５−エン−２，３−ジカルボキシイミド、ベンゾビシクロ［２．２．２］−オクタン−２，３−ジカルボキシイミド、ジベンゾビシクロ［２．２．２］−オクタン−２，３−ジカルボキシイミド、ジベンゾビシクロ［２．２．２］−オクタン−２，３−ジ酢酸イミド、
１，３−ジアザスピロ［４．４］ノナン−２，４−ジオン、１−チア−３−アザスピロ［４．４］ノナン−２，４−ジオン、１−オキサ−３，７−ジアザスピロ［４．４］ノナン−２，４−ジオン、１−オキサ−３，８−ジアザスピロ［４．５］デカン−２，４−ジオン、スピロ［ジオキソイミダゾリジン−インダン］、スピロ［ジオキソイミダゾリジン−ピペリジン］、スピロ［ジオキソイミダゾリジン−オキソインドリン］、スピロ［ジオキソイミダゾリジン−テトラヒドロナフタリン］及びスピロ［２，６−ジオキソピペリジン−テトラヒドロナフタリン］
から選択され、
ここで、これらの環状イミドは、
ハロゲン、シアノ、Ｃ1−Ｃ4−アルキル、トリフルオロメチル、Ｃ3−Ｃ8−シクロアルキル、ヒドロキシ、Ｃ1−Ｃ4−ヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ4−アルコキシ、フッ素で完全にもしくは部分的に置換されたＣ1−Ｃ4−アルコキシ、ベンジルオキシ、フェノキシ、ナフチルオキシ、Ｃ1−Ｃ4−アルキルチオ、フェニルチオ、ピリジルチオ、Ｃ1−Ｃ4−アルカンスルホニル、フェニルスルホニル、ナフチルスルホニル、ピリジルスルホニル、スルホ、カルボキシ、Ｃ2−Ｃ7−カルボキシアルキル、Ｃ2−Ｃ7−カルボキシアルケニル、Ｃ2−Ｃ7−アルコキシカルボニル、ベンジルオキシカルボニル、ニトロ、アミノ、Ｃ1−Ｃ4−アミノアルキル、ジ−（Ｃ1−Ｃ4−アルキル）アミノ、フェニルアミノ、ピリジルアミノ；
ベンジル、ベンジリデン、フェニルエチル、フェニルエチリデン、フェニルプロピル、ジフェニルメチル、ジフェニルメチレン、ジフェニルエチル、トリフェニルメチル；
フェニル、インダニル、インデニル、インデニルメチル、ナフチル、ナフチルメチル、テトラヒドロナフチル、ベンゾシクロヘプテニル、テトラヒドロベンゾシクロヘプテニル；
ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、ヘキサヒドロアゼピニル、ヘキサヒドロジアゼピニル；
フリル、フリルメチル、チエニル、チエニルメチル、オキサゾリル、イソキサゾリル、チアゾリル、チアゾリルメチル、イミダゾリル、オキサジアゾリル、ピリジル、ピリジルメチル、ピラジニル、ピリミジニル；
ベンゾフリル、ベンゾフリルメチル、ベンゾチエニル、ベンゾチエニルメチル、インドリル、インドリルメチル、インドリニル、オキソインドリニル、ジオキソインドリニル、ベンゾオキサゾリル、オキソベンゾオキサゾリニル、ベンゾチアゾリル、ベンゾチアゾリルメチル、オキソベンゾチアゾリニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾイミダゾリルメチル、オキソベンゾイミダゾリニル、インダゾリル、オキソインダゾリニル、ベンゾトリアゾリル、オキサゾロピリジル、オキサゾロピリジルメチル、オキソジヒドロオキサゾロピリジル、チアゾロピリジル、オキソジヒドロチアゾロピリジル、イミダゾピリジル、オキソジヒドロイミダゾピリジル、クロマニル、クロマノニル、オキサゾロピリジル、オキサゾロピリジルメチル、イソキノリニル、オキソジヒドロキノリニル、テトラヒドロキノリニル、オキソテトラヒドロキノリニル、ベンゾジオキサニル、キナゾリニル、ベンゾアゼピニル、テトラヒドロベンゾアゼピニル、ベンゾジアゼピニル、テトラヒドロベンゾジアゼピニル、ベンゾオキサゼピニル及びベンゾチアゼピニル；
から互いに独立して選択される１〜５個の基で独立して任意に置換されていてもよく、
かつ、環状イミドの置換基としてのアリール及びヘテロアリール基は、ハロゲン、シアノ、Ｃ1−Ｃ6−アルキル、トリフルオロメチル、Ｃ3−Ｃ8−シクロアルキル、ベンジル、フェニル、ヒドロキシ、Ｃ1−Ｃ6−ヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ6−アルコキシ、フッ素で完全にもしくは部分的に置換されたＣ1−Ｃ6−アルコキシ、ベンジルオキシ、フェノキシ、メルカプト、Ｃ1−Ｃ6−アルキルチオ、フェニルチオ、カルボキシ、Ｃ2−Ｃ7−カルボキシアルキル、Ｃ2−Ｃ7−カルボキシアルケニル、Ｃ2−Ｃ7−アルコキシカルボニル、ベンジルオキシカルボニル、ニトロ、アミノ、Ｃ1−Ｃ6−アミノアルキル、モノ−Ｃ1−Ｃ6−アルキルアミノ、ジ−（Ｃ1−Ｃ6−アルキル）アミノ、及び２個の隣接する基に対してはメチレンジオキシから独立に選択される１〜３個の基で任意に置換されていてもよい
を有する、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項４】  置換基が次の意味：
Ｒ1が、水素、フッ素、メチル、トリフルオロメチル及びエチルチオから選択され；
Ｒ2が水素であり；
Ｒ3が水素であり；
ｋが０であり、
Ａが、ヒドロキシ又は１もしくは２個のフッ素原子で任意に置換されたエチレン、
ヒドロキシ又は１もしくは２個のフッ素原子で任意に置換されたブチレン、
ＯＣＨ2、ＳＣＨ2、
エテニレン及び１，３−ブタジエニレン
から選択され；
Ｄが、ヒドロキシで任意に置換されたＣ4−Ｃ6−アルキレン；
Ｃ4−Ｃ6−アルケニレン；
Ｃ4−Ｃ6−アルキニレン；及び
１つ又は２つのメチレン単位がＯ、ＮＨもしくはＣＯで等配電子的に置き換えられているＣ4−Ｃ6−アルキレン、Ｃ4−Ｃ6−アルケニレン及びＣ4−Ｃ6−アルキニレンからなる群；
から選択され、
Ｅが、スクシンイミド、マレインイミド、グルタルイミド、イミダゾリジンジオン、イミダゾリジントリオン、チアゾリジンジオン、オキサゾリジンジオン、ピペラジン−２，６−ジオン、ヘキサヒドロジアゼピン−２，７−ジオン、
フタルイミド、ホモフタルイミド、ピリジン−２，３−ジカルボキシイミド、ピリジン−３，４−ジカルボキシイミド、イサト酸イミド、
ナフタリン−１，２−ジカルボキシイミド、ナフタリン−２，３−ジカルボキシイミド、１，８−ナフタルイミド、ジフェン酸イミド、
７，８−ジヒドロアセナフテン−２（６Ｈ）−オン−１，８ａ−ジカルボキシイミド、アントラセン−２，３−ジカルボキシイミド、アントラセン−１，９−ジカルボキシイミド、フェナントレン−９，１０−ジカルボキシイミド、
ビシクロ［２．２．１］−ヘプト−５−エン−２，３−ジカルボキシイミド、
７−オキサ−ビシクロ［２．２．１］−ヘプト−５−エン−２，３−ジカルボキシイミド、ベンゾビシクロ［２．２．２］−オクタン−２，３−ジカルボキシイミド、ジベンゾビシクロ［２．２．２］−オクタン−２，３−ジカルボキシイミド、
スピロ［ジオキソイミダゾリジン−インダン］、スピロ［ジオキソイミダゾリジン−ピペリジン］、スピロ［ジオキソイミダゾリジン−オキソインドリン］及びスピロ［ジオキソイミダゾリジン−テトラヒドロナフタリン］
から選択され、
ここで、これらの環状イミドは、
ハロゲン、Ｃ1−Ｃ4−アルキル、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、メトキシ、エトキシ、ｔｅｒｔ−ブトキシ、トリフルオロメトキシ、ベンジルオキシ、フェノキシ、フェニルチオ、ピリジルチオ、フェニルスルホニル、スルホ、カルボキシ、Ｃ2−Ｃ7−カルボキシアルキル、Ｃ2−Ｃ7−カルボキシアルケニル、Ｃ2−Ｃ7−アルコキシカルボニル、ベンジルオキシカルボニル、ニトロ、アミノ、アミノメチル、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、フェニルアミノ、ピリジルアミノ；
ベンジル、ベンジリデン、フェニルエチル、ナフチルメチル、ジフェニルメチル、ジフェニルメチレン、トリフェニルメチル、フェニル、ナフチル；
ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、ヘキサヒドロアゼピニル、ヘキサヒドロジアゼピニル；
フリル、フリルメチル、チエニル、チエニルメチル、チアゾリル、チアゾリルメチル、ピリジル、ピリジルメチル；
ベンゾフリル、ベンゾチエニル、インドリル、インドリルメチル、オキソジヒドロインドリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾイミダゾリルメチル、オキソジヒドロベンゾイミダゾリル、ベンゾオキサゾリル、オキソジヒドロベンゾオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、オキソジヒドロベンゾチアゾリル、キノリニル、キノリニルメチル、オキソジヒドロキノリニル、イソキノリニル及びオキソジヒドロイソキノリニル
から互いに独立して選択される１〜４個の基で独立して任意に置換されていてもよく、
かつ、環状イミドの置換基としてのアリール及びヘテロアリール基は、ハロゲン、シアノ、Ｃ1−Ｃ6−アルキル、トリフルオロメチル、Ｃ3−Ｃ8−シクロアルキル、ベンジル、フェニル、ヒドロキシ、Ｃ1−Ｃ6−ヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ6−アルコキシ、フッ素で完全にもしくは部分的に置換されたＣ1−Ｃ6−アルコキシ、ベンジルオキシ、フェノキシ、メルカプト、Ｃ1−Ｃ6−アルキルチオ、フェニルチオ、カルボキシ、Ｃ2−Ｃ7−カルボキシアルキル、Ｃ2−Ｃ7−カルボキシアルケニル、Ｃ2−Ｃ7−アルコキシカルボニル、ベンジルオキシカルボニル、ニトロ、アミノ、Ｃ1−Ｃ6−アミノアルキル、モノ−Ｃ1−Ｃ6−アルキルアミノ、ジ−（Ｃ1−Ｃ6−アルキル）アミノ、及び２個の隣接する基に対してはメチレンジオキシから独立して選択される１〜３個の基で任意に置換されていてもよい
を有する、請求項１〜３のいずれか一つに記載の化合物。
【請求項５】  次の化合物：
Ｎ−［４−（２，５−ジオキソ−３，４−ジフェニル−２，５−ジヒドロ−ピロール−１−イル）−ブチル］−３−ピリジン−３−イル−アクリルアミド、
Ｎ−［４−（２，６−ジオキソ−４−フェニル−ピペリジン−１−イル）−ブチル］−３−ピリジン−３−イル−アクリルアミド、
Ｎ−［４−（１，３−ジオキソ−４，５，６，７−テトラフェニル−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−ブチル］−３−ピリジン−３−イル−アクリルアミド、
Ｎ−［４−（３−ベンジル−２，４，５−トリオキソ−イミダゾリジン−１−イル）−ブチル］−３−ピリジン−３−イル−アクリルアミド、
Ｎ−［４−（１，３，１０−トリオキソ−１，４，５，６，１０，１０ａ−ヘキサヒドロ−アセナフト［１，８ａ−ｃ］ピロール−２−イル）−ブチル］−３−ピリジン−３−イル−アクリルアミド、
Ｎ−［４−（２，５−ジオキソ−４，４−ジフェニル−イミダゾリジン−１−イル）−ブチル］−３−ピリジン−３−イル−アクリルアミド、
Ｎ−［４−（２，５−ジオキソ−３−フェニル−２，５−ジヒドロ−ピロール−１−イル）−ブチル］−３−ピリジン−３−イル−アクリルアミド、
Ｎ−［３−（２，５−ジオキソ−３，４−ジフェニル−２，５−ジヒドロ−ピロール−１−イル）−プロピル］−３−ピリジン−３−イル−アクリルアミド、
Ｎ−［４−（３−ピリジン−３−イル−アクロイルアミノ）−ブチル］−２，３：５，６−ジベンゾビシクロ［２．２．２］オクタン−７，８−ジカルボキシイミド、
Ｎ−［４−（５−ベンジリデン−２，４−ジオキソ−チアゾリジン−３−イル）−ブチル］−３−ピリジン−３−イル−アクリルアミド、
Ｎ−［４−（４−ベンジル−２，６−ジオキソ−ピペラジン−１−イル）−ブチル］−３−ピリジン−３−イル−アクリルアミド、
Ｎ−［６−（２，５−ジオキソ−３，４−ジフェニル−２，５−ジヒドロ−ピロール−１−イル）−ヘキシル］−３−ピリジン−３−イル−アクリルアミド、
Ｎ−［４−（２，５−ジオキソ−３，４−ジフェニル−２，５−ジヒドロ−ピロール−１−イル）−ブチル］−３−ピリジン−３−イル−プロピオンアミド、
Ｎ−［４−（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−ブチル］−３−ピリジン−３−イル−アクリルアミド、
Ｎ−［４−（１，３−ジオキソ−１Ｈ，３Ｈ−ベンゾ［ｄｅ］イソキノリン−２−イル）−ブチル］−３−（１−オキシドピリジン−３−イル）−アクリルアミド、
Ｎ−［６−（１，３−ジオキソ−１Ｈ，３Ｈ−ベンゾ［ｄｅ］イソキノリン−２−イル）−ヘキシル］−３−ピリジン−３−イル−アクリルアミド、
Ｎ−［２−（１，３−ジオキソ−１Ｈ，３Ｈ−ベンゾ［ｄｅ］イソキノリン−２−イル）−エチル］−３−ピリジン−３−イル−アクリルアミド及び
Ｎ−［４−（１，３−ジオキソ−１Ｈ，３Ｈ−ベンゾ［ｄｅ］イソキノリン−２−イル）−ブチル］−３−ピリジン−３−イル−アクリルアミド
から選択される、請求項１〜４のいずれか一つに記載の化合物。
【請求項６】  式（ＩＩ）
【化４】
2002508367.tif 000004
［式中、Ｒ1、Ｒ2、Ａ及びｋは請求項１〜４において与えられた意味を有する］で表されるカルボン酸、又はそれらの反応性誘導体を、一般式（ＩＩＩ）
【化５】
2002508367.tif 000005
［式中、Ｄ、Ｅ、及びＲ3は、上記の請求項において与えられた意味を有する］の化合物と、それらの遊離塩基又は酸付加塩の形態において、不活性溶媒又は１以上の異なった溶媒中で、−４０〜１８０℃の温度、任意に縮合剤の存在下又は補助的な塩基の存在下に反応させる方法（Ａ）によるか、あるいは
方法（Ａ）に記載されたような条件下で式（ＩＩ）のカルボン酸を式（ＶＩ）
【化６】
2002508367.tif 000006
［式中、Ｒ3及びＤは、上記の請求項において与えられた意味を有する］のアミノアルコールと反応させて得られた一般式（ＩＶ）
【化７】
2002508367.tif 000007
［式中、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ａ、Ｄ及びｋは、上記の請求項において与えられた意味を有する］の化合物を、一般式（Ｖ）
Ｈ―Ｅ                    （Ｖ）
［式中、Ｅは上記の請求項で定義されている］で表される原料化合物としてのイミド類と、両原料化合物（ＩＶ）及び（Ｖ）がレドックス縮合におけるオルガノホスホルIII化合物及び脂肪族アゾ化合物により結合させられるミツノブ−反応の条件下、水の形式的な発生を伴う不活性ガスの下で、−２０〜１２０℃の範囲の反応温度で反応させる方法（Ｂ）による、請求項１〜５のいずれか一つに記載の化合物の製造方法。
【請求項７】  請求項１〜５のいずれか一つに記載の化合物の１以上を、任意に医薬的に許容される担体、毒性的に安全な補助剤と一緒に及び／又はその他の活性成分と組み合わさって含む医薬組成物。
【請求項８】  錠剤、カプセル剤、被覆錠剤、任意に持続性もしくは胃液抵抗性製剤として固形の経口投与できる形態、あるいは液状の経口投与できる溶液、懸濁液、沸騰錠として、タブ又はサシェットの形態、任意に持続性の形態、
適当な医薬的に許容される担体及び補助剤とともに、任意に持続性の形態にある適当な注射又は注入製剤の形態、又は非経口のデポット医薬形態又はインプラントの形態、あるいは濃縮液、粉末もしくは凍結乾燥製剤の形態、
適当な医薬的に許容される噴射剤、担体及び補助剤とともにスプレーの形態にある吸入治療剤の形態、
全身治療のための経皮治療システムの形態、
全身治療のための胃腸治療システム（ＧＩＴＳ）の形態、
サルヴ、懸濁液、乳剤、バルムもしくはプラスターの形態、又は外用で適用できる溶液の形態、
直腸、生殖器又は尿道に適用できる乳剤、溶液、リポソーム溶液、インプラント、坐剤又はカプセル剤の形態、
経鼻的、耳科学的又は眼科学的に適用できる組成物の形態、又は
口腔に適用できる形態
にある、請求項７に記載の医薬組成物。
【請求項９】  制御投与エアゾルの手段によるか、又は乾燥粉末投与製剤の形態による投与用の請求項８に記載の医薬組成物。
【請求項１０】  単一投与用の投与単位が、０．００１〜１０００、２０００、３０００、４０００又は５０００ｍｇの、請求項１〜５のいずれか一つに記載の１回投与活性成分を含有することを特徴とする請求項７〜９のいずれか一つに記載の医薬組成物。
【請求項１１】  単一投与用の投与単位が０．０１〜１００ｍｇの、請求項１〜５のいずれか一つに記載の１回投与活性成分を含有することを特徴とする請求項１０に記載の医薬組成物。
【請求項１２】  単一投与用の投与単位が１〜１０ｍｇの、請求項１〜５のいずれか一つに記載の１回投与活性成分を含有することを特徴とする請求項１１に記載の医薬組成物。
【請求項１３】  単一投与用の投与単位が、１、２、５、１０、２０、２５、３０、５０、７５、１００、２００、３００、４００、５００、６００又は８００ｍｇの、請求項１〜５のいずれか一つに記載の１回投与活性成分を含有することを特徴とする請求項１０に記載の医薬組成物。
【請求項１４】  さらなる細胞増殖抑制剤又は免疫抑制剤と組み合わさって、任意に医薬包装において分離投与単位の形態で存在することを特徴とする請求項７〜１３のいずれか一つに記載の医薬組成物。
【請求項１５】  制癌、抗増殖、細胞増殖抑制、異常細胞成長抑制又は免疫抑制の治療又は転移形成の予防に関連するヒト又は動物の身体の治療用の、請求項７〜１４のいずれか一つの医薬組成物を製造するための、請求項１〜５のいずれか一つに記載の化合物の使用。