【手続補正書】
【提出日】平成18年3月31日(2006.3.31)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】  式（Ｉ）の化合物、あるいはその溶媒和物または薬学的に受容可能な塩であって：
【化１】
2002509908.tif 000001
ここで、各場合において、独立して、
Ｘは、直接結合、−Ｃ（Ｒ６，Ｒ１４）−Ｙ−および−Ｃ（Ｒ１３）＝ＣＨ−から選択され；
Ｙは、直接結合、Ｏ、ＳおよびＣ１〜Ｃ４アルキレンから選択され；
Ｒ１３は、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、アリールおよびベンジルから選択され；
Ｒ１およびＲ２は、独立して、Ｃ３〜Ｃ８アルコキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ８ヒドロキシアルキルおよびＣ７〜Ｃ１２アラルキルから選択されるか；または
Ｒ１およびＲ２は、式（Ｉ）にてそれらが直接結合している窒素原子と一緒になるとき、式（ＩＩ）により示される環を形成し：
【化２】
2002509908.tif 000002
ここで、式（ＩＩ）の該環は、図示した該窒素だけでなく、３個〜９個の追加環原子から形成され、該環原子は、独立して、炭素、窒素、酸素およびイオウから選択される；ここで、任意の２個の隣接環原子は、一重結合または二重結合により、共に結合され得、ここで、任意の１個以上の該追加炭素環原子は、水素、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ３ヒドロキシアルキル、オキソ、Ｃ２〜Ｃ４アシル、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルキルカルボキシ、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ２０アルカノイルオキシから選択される１個または２個の置換基で置換され得るか、または置換されて、酸素およびイオウから選択される１個または２個のヘテロ原子を含有するスピロ５員または６員複素環式環を形成し得；そして任意の２個の隣接した追加炭素環原子は、Ｃ３〜Ｃ８炭素環式環に縮合され得、そして任意の１個以上の該追加窒素環原子は、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アシル、Ｃ２〜Ｃ４ヒドロキシアルキルおよびＣ３〜Ｃ８アルコキシアルキルから選択される置換基で置換され得；または
Ｒ１およびＲ２は、式（Ｉ）にてそれらが直接結合している窒素原子と一緒になるとき、３−アザビシクロ［３．２．２］ノナン−３−イル、２−アザビシクロ［２．２．２］オクタン−２−イル、３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−３−イルおよび３−アザビシクロ［３．２．０］ヘプタン−３−イルから選択される二環式環系を形成し得；
Ｒ３およびＲ４は、独立して、その３−位、４−位、５−位または６−位にて、式（Ｉ）で示したシクロヘキサン環に結合され、そして独立して、水素、ヒドロキシ、Ｃ1〜Ｃ6アルキルおよびＣ１〜Ｃ６アルコキシから選択され、そしてＲ３およびＲ４の両方が同じシクロヘキサン環原子に結合するとき、一緒になって、酸素およびイオウから選択される１個または２個のヘテロ原子を含有するスピロ５員または６員複素環式環を形成し得；
Ｒ５、Ｒ６およびＲ１４は、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、アリールおよびベンジルから選択されるか、またはＲ６およびＲ１４は、それらが結合している炭素と一緒になるとき、スピロＣ３〜Ｃ５シクロアルキルを形成し得；
Ａは、Ｃ５〜Ｃ１２アルキル、Ｃ３〜Ｃ１３炭素環式環、ならびに式（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）および（ＶＩＩＩ）から選択した環システムから選択され：
【化３】
2002509908.tif 000003
ここで、Ｒ７、Ｒ８およびＲ９は、独立して、臭素、塩素、フッ素、カルボキシ、水素、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、メタンスルホンアミド、ニトロ、スルファミル、トリフルオロメチル、Ｃ２〜Ｃ７アルカノイルオキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ２〜Ｃ７アルコキシカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６チオアルキル、アリールおよびＮ（Ｒ１５，Ｒ１６）から選択され、ここで、Ｒ１５およびＲ１６は、独立して、水素、アセチル、メタンスルホニルおよびＣ１〜Ｃ６アルキルから選択され；
【化４】
2002509908.tif 000004
ここで、Ｒ１０およびＲ１１は、独立して、臭素、塩素、フッ素、カルボキシ、水素、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、メタンスルホンアミド、ニトロ、スルファミル、トリフルオロメチル、Ｃ２〜Ｃ７アルカノイルオキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ２〜Ｃ７アルコキシカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６チオアルキルおよびＮ（Ｒ１５，Ｒ１６）から選択され、ここで、Ｒ１５およびＲ１６は、独立して、水素、アセチル、メタンスルホニルおよびＣ１〜Ｃ６アルキルから選択され；
【化５】
2002509908.tif 000005
ここで、Ｒ１２は、臭素、塩素、フッ素、カルボキシ、水素、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、メタンスルホンアミド、ニトロ、スルファミル、トリフルオロメチル、Ｃ２〜Ｃ７アルカノイルオキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ２〜Ｃ７アルコキシカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６チオアルキルおよびＮ（Ｒ１５，Ｒ１６）から選択され、ここで、Ｒ１５およびＲ１６は、独立して、水素、アセチル、メタンスルホニルおよびＣ１〜Ｃ６アルキルから選択される；そしてＺは、ＣＨ、ＣＨ２、Ｏ、ＮおよびＳから選択され、ここで、ＺがＣＨまたはＮであるとき、Ｚは、式（Ｉ）で示した「Ｘ」に直接結合され得るか、あるいはＺがＮであるとき、Ｚは、Ｒ１７に直接結合され得、そしてＲ１７は水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、アリールおよびベンジルから選択され；
【化６】
2002509908.tif 000006
該化合物が、その単離した鏡像異性体、ジアステレオマー異性体および幾何異性体、ならびにそれらの混合物を含む、化合物。
【請求項２】  式（ＩＸ）を有する請求項１に記載の化合物、あるいはその溶媒和物または薬学的に受容可能な塩であって：
【化７】
2002509908.tif 000007
ここで、各場合において、独立して、
Ｘは、直接結合、−ＣＨ＝ＣＨ−および−Ｃ（Ｒ６，Ｒ１４）−Ｙ−から選択され；
Ｙは、直接結合、ＯおよびＳから選択され；そして
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１４、ＡおよびＺは、請求項１に記載のように定義され、
該化合物が、その単離した鏡像異性体、ジアステレオマー異性体および幾何異性体、ならびにそれらの混合物を含む、化合物。
【請求項３】  式（Ｘ）を有する請求項１に記載の化合物、あるいはその溶媒和物または薬学的に受容可能な塩であって：
【化８】
2002509908.tif 000008
ここで、各場合において、独立して、
Ｘは、直接結合、−ＣＨ＝ＣＨ−および−Ｃ（Ｒ６，Ｒ１４）−Ｙ−から選択され；
Ｙは、直接結合、ＯおよびＳから選択され；
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ６およびＲ１４は、請求項１に記載のように定義され；
Ｒ３およびＲ４は、独立して、その４−位または５−位にて、該シクロヘキサン環に結合され、そして独立して、水素およびＣ１〜Ｃ６アルコキシから選択され；そして
Ａは、Ｃ５〜Ｃ１２アルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ならびに請求項１に記載のように定義した式（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）および（ＶＩ）のいずれかから選択され、ここで、Ｚ、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１およびＲ１２は、請求項１に記載のように定義され、
該化合物が、その単離した鏡像異性体、ジアステレオマー異性体および幾何異性体、ならびにそれらの混合物を含む、化合物。
【請求項４】  式（ＸＩ）を有する請求項１に記載の化合物、あるいはその溶媒和物または薬学的に受容可能な塩であって：
【化９】
2002509908.tif 000009
ここで、各場合において、独立して、
Ｒ１およびＲ２は、請求項１に記載のように定義され；
Ｒ３およびＲ４は、独立して、その４−位または５−位にて、該シクロヘキサン環に結合され、そして独立して、水素およびメトキシから選択され；そして
Ａは、Ｃ５〜Ｃ１２アルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ならびに請求項１に記載のように定義した式（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）および（ＶＩ）のいずれかから選択され、ここで、Ｚ、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１およびＲ１２は、請求項１に記載のように定義され、
該化合物が、その単離した鏡像異性体、ジアステレオマー異性体および幾何異性体、ならびにそれらの混合物を含む、化合物。
【請求項５】  式（ＸＩＩ）を有する請求項１に記載の化合物、あるいはその溶媒和物または薬学的に受容可能な塩であって：
【化１０】
2002509908.tif 000010
ここで、各場合において、独立して、
Ｒ１およびＲ２は、請求項１に記載のように定義され；
Ｒ３およびＲ４は、独立して、その４−位または５−位にて、該シクロヘキサン環に結合され、そして独立して、水素およびメトキシから選択され；そして
Ａは、Ｃ５〜Ｃ１２アルキル、Ｃ3〜Ｃ8シクロアルキル、ならびに請求項１に記載のように定義した式（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）および（ＶＩ）のいずれかから選択され、ここで、Ｚ、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１およびＲ１２は、請求項１に記載のように定義され、
該化合物が、その単離した鏡像異性体、ジアステレオマー異性体および幾何異性体、ならびにそれらの混合物を含む、化合物。
【請求項６】  式（ＸＩＩＩ）を有する請求項１に記載の化合物、あるいはその溶媒和物または薬学的に受容可能な塩であって：
【化１１】
2002509908.tif 000011
ここで、各場合において、独立して、
Ｘは、直接結合および−ＣＨ＝ＣＨ−から選択され；
Ｒ１およびＲ２は、請求項１に記載のように定義され；
Ｒ３およびＲ４は、独立して、その４−位または５−位にて、前記シクロヘキサン環に結合され、そして独立して、水素およびメトキシから選択され；そして
Ａは、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ならびに請求項１に記載のように定義した式（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）および（ＶＩＩＩ）のいずれかから選択され、ここで、Ｒ８およびＲ９は、請求項１に記載のように定義され、Ｒ７、Ｒ１０、Ｒ１１およびＲ１２は、水素であり、そしてＺは、Ｏ、ＳおよびＮ−Ｒ１７から選択され、ここで、Ｒ１７は、水素およびメチルから選択される；但し、Ｘが直接結合であるときに限り、Ａは、式（ＶＩＩ）および（ＶＩＩＩ）から選択され得、
該化合物が、その単離した鏡像異性体、ジアステレオマー異性体および幾何異性体、ならびにそれらの混合物を含む、化合物。
【請求項７】  式（ＸＩＶ）を有する請求項１に記載の化合物、あるいはその溶媒和物または薬学的に受容可能な塩であって：
【化１２】
2002509908.tif 000012
ここで、各場合において、独立して、
Ｒ１およびＲ２は、請求項１に記載のように定義され；そして
Ａは、請求項１に記載のように定義した式（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）および（ＶＩ）のいずれかから選択され、ここで、Ｒ７、Ｒ１０、Ｒ１１およびＲ１２は、水素であり、Ｒ８およびＲ９は、独立して、水素、ヒドロキシ、フッ素、塩素、臭素、メタンスルホンアミド、メタノイルオキシ、メトキシカルボニル、ニトロ、スルファミル、チオメチル、トリフルオロメチル、メチル、エチル、メトキシ、エトキシおよびＮＨ２から選択されるが、但し、Ｒ８およびＲ９の少なくとも１個は、水素ではない；そしてＺは、ＯおよびＳから選択され、
該化合物が、その単離した鏡像異性体、ジアステレオマー異性体および幾何異性体、ならびにそれらの混合物を含む、化合物。
【請求項８】  式（ＸＶ）を有する請求項１に記載の化合物、あるいはその溶媒和物または薬学的に受容可能な塩であって：
【化１３】
2002509908.tif 000013
ここで、各場合において、独立して、
Ｒ１およびＲ２は、請求項１に記載のように定義され；そして
Ａは、請求項１に記載のように定義した式（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）および（ＶＩ）のいずれかから選択され、ここで、Ｒ７、Ｒ１０、Ｒ１１およびＲ１２は、水素であり、Ｒ８およびＲ９は、独立して、水素、ヒドロキシ、フッ素、塩素、臭素、メタンスルホンアミド、メタノイルオキシ、メトキシカルボニル、ニトロ、スルファミル、チオメチル、トリフルオロメチル、メチル、エチル、メトキシ、エトキシおよびＮＨ２から選択されるが、但し、Ｒ８およびＲ９の少なくとも１個は、水素ではない；そしてＺは、ＯおよびＳから選択され、
該化合物が、その単離した鏡像異性体、ジアステレオマー異性体および幾何異性体、ならびにそれらの混合物を含む、化合物。
【請求項９】  式（ＸＶＩ）を有する請求項１に記載の化合物、あるいはその溶媒和物または薬学的に受容可能な塩であって：
【化１４】
2002509908.tif 000014
ここで、各場合において、独立して、
Ｘは、直接結合、トランス−ＣＨ＝ＣＨ−、−ＣＨ２−および−ＣＨ２−Ｏ−から選択され；
Ｒ１およびＲ２は、共に、メトキシエチルであるか、またはそれらが結合している窒素原子と一緒になるとき、ピロリジニル、ケトピロリジニル、アセトキシピロリジニル、ヒドロキシピロリジニル、チアゾリジニル、ピペリジニル、ケトピペリジニル、アセチルピペラジニル、１，４−ジオキサ−７−アザスピロ［４．４］ノン−７−イル、ヘキサヒドロアゼピニル、モルホリニル、Ｎ−メチルピペラジニルおよび３−アザビシクロ［３．２．２］ノナニルから選択される環を形成し；そして
Ａは、シクロヘキシル、モノクロロフェニル、２，６−ジクロロフェニル、３，４−ジクロロフェニル、２−ブロモフェニル、２，４−ジブロモフェニル、３−ブロモフェニル、４−ブロモフェニル、１−ナフチル、２−ナフチル、３−ベンゾ（ｂ）チオフェニル、４−ベンゾ（ｂ）チオフェニル、（２−トリフルオロメチル）フェニル、２，４−ジ（トリフルオロメチル）フェニルおよび（４−トリフルオロメチル）フェニルから選択され、
該化合物が、その単離した鏡像異性体、ジアステレオマー異性体および幾何異性体、ならびにそれらの混合物を含む、化合物。
【請求項１０】  請求項１に記載の化合物、あるいはその溶媒和物または薬学的に受容可能な塩であって、：
ここで、各場合において、独立して、
Ｘは、−ＣＨ２−であり；
Ｒ１およびＲ２は、請求項１に記載のように定義され；
Ｒ３およびＲ４は、独立して、その４−位または５−位にて、該シクロヘキサン環に結合され、そして独立して、水素から選択され；
Ｒ５は、水素であり；
そしてＡは、請求項１に記載のように定義される式（ＩＩＩ）であり；
ここで、Ｒ７、Ｒ８は、各々独立して、水素、ヒドロキシおよびＣ1〜Ｃ6アルコキシから選択され；そして、Ｒ９は、独立して、ヒドロキシおよびＣ1〜Ｃ6アルコキシから選択され；
該化合物が、その単離した鏡像異性体、ジアステレオマー異性体および幾何異性体、ならびにそれらの混合物を含む、化合物。
【請求項１１】  請求項１に記載の化合物、あるいはその溶媒和物または薬学的に受容可能な塩であって：
ここで、各場合において、独立して、
Ｘは、ＣＨ２であり；
Ｒ１およびＲ２は、式（Ｉ）にてそれらが直接結合している窒素原子と一緒になるとき、式（ＩＩ）により示される環を形成し：
【化１５】
2002509908.tif 000015
ここで、式（ＩＩ）の該環は、図示した該窒素だけでなく、３個〜９個の追加環原子から形成され、該環原子は、独立して、炭素、窒素、酸素およびイオウから選択される；ここで、任意の２個の隣接環原子は、一重結合または二重結合により、共に結合され得、ここで、任意の１個以上の該追加炭素環原子は、水素、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ３ヒドロキシアルキル、オキソ、Ｃ２〜Ｃ４アシル、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルキルカルボキシ、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ２０アルカノイルオキシから選択される１個または２個の置換基で置換され得るか、または置換されて、酸素およびイオウから選択される１個または２個のヘテロ原子を含有するスピロ５員または６員複素環式環を形成し得；そして任意の２個の隣接した追加炭素環原子は、Ｃ３〜Ｃ８炭素環式環に縮合され得、そして任意の１個以上の該追加窒素環原子は、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アシル、Ｃ２〜Ｃ４ヒドロキシアルキルおよびＣ３〜Ｃ８アルコキシアルキルから選択される置換基で置換され得；
Ｒ３およびＲ４は、独立して、その４−位または５−位にて、式（Ｉ）で示したシクロヘキサン環に結合され、そして独立して、水素から選択され；
Ｒ５は、水素であり；
そしてＡは、請求項１に記載のように定義した式（ＩＩＩ）であり、ここで、Ｒ７およびＲ８は、各々、独立して、水素、ヒドロキシ、およびＣ１〜Ｃ６アルコキシから選択され；そしてＲ９は、独立して、ヒドロキシおよびＣ1〜Ｃ6アルコキシから選択され；
該化合物が、その単離した鏡像異性体、ジアステレオマー異性体および幾何異性体、ならびにそれらの混合物を含む、化合物。
【請求項１２】  請求項１に記載の化合物、あるいはその溶媒和物または薬学的に受容可能な塩であって：
ここで、各場合において、独立して、
Ｘは、ＣＨ２であり；
Ｒ１およびＲ２は、式（Ｉ）にてそれらが直接結合している窒素原子と一緒になるとき、式（ＩＩ）により示される環を形成し：
【化１６】
2002509908.tif 000016
ここで、式（ＩＩ）の該環は、図示した該窒素だけでなく、３個〜９個の追加環原子から形成され、該環原子は、独立して、炭素から選択される；ここで、任意の２個の隣接環原子は、一重結合により、共に結合され得、ここで、任意の１個以上の該追加炭素環原子は、水素、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ３ヒドロキシアルキル、オキソ、Ｃ２〜Ｃ４アシル、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルキルカルボキシ、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ２０アルカノイルオキシから選択される１個または２個の置換基で置換され得るか、または置換されて、酸素およびイオウから選択される１個または２個のヘテロ原子を含有するスピロ５員または６員複素環式環を形成し得；そして任意の２個の隣接した追加炭素環原子は、Ｃ３〜Ｃ８炭素環式環に縮合され得、そして任意の１個以上の該追加窒素環原子は、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アシル、Ｃ２〜Ｃ４ヒドロキシアルキルおよびＣ３〜Ｃ８アルコキシアルキルから選択される置換基で置換され得；
Ｒ３およびＲ４は、独立して、その４−位または５−位にて、シクロヘキサン環に結合され、そして独立して、水素から選択され；
Ｒ５は、水素であり；
そしてＡは、請求項１に記載のように定義した式（ＩＩＩ）であり、ここで、Ｒ７およびＲ８は、各々、独立して、水素、ヒドロキシ、およびＣ１〜Ｃ６アルコキシから選択され；そしてＲ９は、独立して、ヒドロキシおよびＣ１〜Ｃ６アルコキシから選択され；
該化合物が、その単離した鏡像異性体、ジアステレオマー異性体および幾何異性体、ならびにそれらの混合物を含む、化合物。
【請求項１３】  請求項１に記載の化合物、あるいはその溶媒和物または薬学的に受容可能な塩であって：
ここで、各場合において、独立して、
Ｘは、ＣＨ２であり；
Ｒ１およびＲ２は、式（Ｉ）にてそれらが直接結合している窒素原子と一緒になるとき、式（ＩＩ）により示される環を形成し：
【化１７】
2002509908.tif 000017
ここで、式（ＩＩ）の該環は、図示した該窒素だけでなく、３個〜９個の追加環原子から形成され、該環原子は、独立して、炭素から選択される；ここで、任意の２個の隣接環原子は、一重結合により、共に結合され得、ここで、任意の１個以上の該追加炭素環原子は、水素、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ３ヒドロキシアルキル、オキソ、Ｃ２〜Ｃ４アシル、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルキルカルボキシ、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ２０アルカノイルオキシから選択される１個または２個の置換基で置換され得るか、または置換されて、酸素およびイオウから選択される１個または２個のヘテロ原子を含有するスピロ５員または６員複素環式環を形成し得；
Ｒ３およびＲ４は、独立して、その４−位または５−位にて、式（Ｉ）で示したシクロヘキサン環に結合され、そして独立して、水素から選択され；
Ｒ５は、水素であり；
そしてＡは、請求項１に記載のように定義した式（ＩＩＩ）であり、ここで、Ｒ７およびＲ８は、各々、独立して、水素、ヒドロキシ、およびＣ１〜Ｃ６アルコキシから選択され；そしてＲ９は、独立して、ヒドロキシおよびＣ１〜Ｃ６アルコキシから選択され；
該化合物が、その単離した鏡像異性体、ジアステレオマー異性体および幾何異性体、ならびにそれらの混合物を含む、化合物。
【請求項１４】  
請求項１に記載の化合物、あるいはその溶媒和物または薬学的に受容可能な塩であって：
ここで、各場合において、独立して、
Ｘは、ＣＨ２であり；
Ｒ１およびＲ２は、式（Ｉ）にてそれらが直接結合している窒素原子と一緒になるとき、式（ＩＩ）により示される環を形成し：
【化１８】
2002509908.tif 000018
ここで、式（ＩＩ）の該環は、図示した該窒素だけでなく、３個〜９個の追加環原子から形成され、該環原子は、独立して、炭素から選択される；ここで、任意の２個の隣接環原子は、一重結合により、共に結合され得、ここで、任意の１個以上の該追加炭素環原子は、水素、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ３ヒドロキシアルキル、オキソ、Ｃ２〜Ｃ４アシル、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルキルカルボキシ、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ２０アルカノイルオキシから選択される１個または２個の置換基で置換され得るか、または置換されて、酸素およびイオウから選択される１個または２個のヘテロ原子を含有するスピロ５員または６員複素環式環を形成し得；
Ｒ３およびＲ４は、独立して、その４−位または５−位にて、式（Ｉ）で示したシクロヘキサン環に結合され、そして独立して、水素から選択され；
Ｒ５は、水素であり；
そしてＡは、請求項１に記載のように定義した式（ＩＩＩ）であり、ここで、Ｒ７およびＲ８は、独立して、水素、ヒドロキシ、メトキシおよびエトキシから選択され；そしてＲ９は、独立して、ヒドロキシおよびＣ１〜Ｃ６アルコキシから選択され；
該化合物が、その単離した鏡像異性体、ジアステレオマー異性体および幾何異性体、ならびにそれらの混合物を含む、化合物。
【請求項１５】  請求項１に記載の化合物、あるいはその溶媒和物または薬学的に受容可能な塩であって：
ここで、各場合において、独立して、
Ｘは、ＣＨ２であり；
Ｒ１およびＲ２は、式（Ｉ）にてそれらが直接結合している窒素原子と一緒になるとき、式（ＩＩ）により示される環を形成し：
【化１９】
2002509908.tif 000019
ここで、式（ＩＩ）の該環は、図示した該窒素だけでなく、３個、４個、５個、６個、７個、８個または９個の追加環原子から形成され、該環原子は、独立して、炭素から選択される；ここで、任意の２個の隣接環原子は、一重結合により、共に結合され得、ここで、任意の１個以上の該追加炭素環原子は、水素、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、およびＣ１〜Ｃ２０アルカノイルオキシから選択される１個または２個の置換基で置換され得る；
Ｒ３およびＲ４は、独立して、その４−位または５−位にて、式（Ｉ）で示したシクロヘキサン環に結合され、そして独立して、水素から選択され；
Ｒ５は、水素であり；
そしてＡは、請求項１に記載のように定義した式（ＩＩＩ）であり；
該化合物が、その単離した鏡像異性体、ジアステレオマー異性体および幾何異性体、ならびにそれらの混合物を含む、化合物。
【請求項１６】  請求項１に記載の化合物、あるいはその溶媒和物または薬学的に受容可能な塩であって：
ここで、各場合において、独立して、
Ｘは、ＣＨ２であり；
Ｒ１およびＲ２は、式（Ｉ）にてそれらが直接結合している窒素原子と一緒になるとき、式（ＩＩ）により示される環を形成し：
【化２０】
2002509908.tif 000020
ここで、式（ＩＩ）の該環は、図示した該窒素だけでなく、３個〜９個の追加環原子から形成され、該環原子は、独立して、炭素から選択される；ここで、任意の２個の隣接環原子は、一重結合により、共に結合され得、ここで、任意の１個以上の該追加炭素環原子は、水素、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、およびＣ１〜Ｃ２０アルカノイルオキシから選択される１個または２個の置換基で置換され得；
Ｒ３およびＲ４は、独立して、その４−位または５−位にて、式（Ｉ）で示したシクロヘキサン環に結合され、そして独立して、水素から選択され；
Ｒ５は、水素であり；
そしてＡは、請求項１に記載のように定義した式（ＩＩＩ）であり、ここで、Ｒ７およびＲ８は、各々、独立して、水素、ヒドロキシ、およびＣ１〜Ｃ６アルコキシから選択され；そしてＲ９は、独立して、ヒドロキシおよびＣ１〜Ｃ6アルコキシから選択され；
該化合物が、その単離した鏡像異性体、ジアステレオマー異性体および幾何異性体、ならびにそれらの混合物を含む、化合物。
【請求項１７】  請求項１に記載の化合物、あるいはその溶媒和物または薬学的に受容可能な塩であって：
ここで、各場合において、独立して、
Ｘは、ＣＨ２であり；
Ｒ１およびＲ２は、式（Ｉ）にてそれらが直接結合している窒素原子と一緒になるとき、式（ＩＩ）により示される環を形成し：
【化２１】
2002509908.tif 000021
ここで、式（ＩＩ）の該環は、図示した該窒素だけでなく、３個〜９個の追加環原子から形成され、該環原子は、独立して、炭素から選択される；ここで、任意の２個の隣接環原子は、一重結合により、共に結合され得、ここで、任意の１個以上の該追加炭素環原子は、水素、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、およびＣ１〜Ｃ２０アルカノイルオキシから選択される１個または２個の置換基で置換され得；
Ｒ３およびＲ４は、独立して、その４−位または５−位にて、式（Ｉ）で示したシクロヘキサン環に結合され、そして独立して、水素から選択され；
Ｒ５は、水素であり；
そしてＡは、請求項１に記載のように定義した式（ＩＩＩ）であり、ここで、Ｒ７は、水素であり、Ｒ８は、独立して、水素、ヒドロキシ、メトキシおよびエトキシから選択され；そしてＲ９は、独立して、ヒドロキシ、メトキシおよびエトキシから選択され；
該化合物が、その単離した鏡像異性体、ジアステレオマー異性体および幾何異性体、ならびにそれらの混合物を含む、化合物。
【請求項１８】  請求項１５に記載の化合物、あるいはその溶媒和物または薬学的に受容可能な塩であって：
ここで、各場合において、独立して、
Ｘは、ＣＨ２であり；
Ｒ１およびＲ２は、式（Ｉ）にてそれらが直接結合している窒素原子と一緒になるとき、式（ＩＩ）により示される環を形成し：
【化２２】
2002509908.tif 000022
ここで、式（ＩＩ）の該環は、図示した該窒素だけでなく、３個〜４個の追加環原子から形成され、該環原子は、独立して、炭素から選択される；ここで、任意の２個の隣接環原子は、一重結合により、共に結合され得、ここで、任意の１個以上の該追加炭素環原子は、水素、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、およびＣ１〜Ｃ２０アルカノイルオキシから選択される１個または２個の置換基で置換され得；
Ｒ３およびＲ４は、独立して、その４−位または５−位にて、式（Ｉ）で示したシクロヘキサン環に結合され、そして独立して、水素から選択され；
Ｒ５は、水素であり；
そしてＡは、請求項１に記載のように定義した式（ＩＩＩ）であり；
該化合物が、その単離した鏡像異性体、ジアステレオマー異性体および幾何異性体、ならびにそれらの混合物を含む、化合物。
【請求項１９】  請求項１５に記載の化合物、あるいはその溶媒和物または薬学的に受容可能な塩であって：
ここで、各場合において、独立して、
Ｘは、ＣＨ２であり；
Ｒ１およびＲ２は、式（Ｉ）にてそれらが直接結合している窒素原子と一緒になるとき、式（ＩＩ）により示される環を形成し：
【化２３】
2002509908.tif 000023
ここで、式（ＩＩ）の該環は、図示した該窒素だけでなく、３個〜４個の追加環原子から形成され、該環原子は、独立して、炭素から選択される；ここで、任意の２個の隣接環原子は、一重結合により、共に結合され得、ここで、任意の１個以上の該追加炭素環原子は、水素、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、およびＣ１〜Ｃ２０アルカノイルオキシから選択される１個または２個の置換基で置換され得；
Ｒ３およびＲ４は、独立して、その４−位または５−位にて、式（Ｉ）で示したシクロヘキサン環に結合され、そして独立して、水素から選択され；
Ｒ５は、水素であり；
そしてＡは、請求項１に記載のように定義した式（ＩＩＩ）であり、ここで、Ｒ７およびＲ８は、各々、独立して、水素、ヒドロキシ、およびＣ１〜Ｃ６アルコキシから選択され；そしてＲ９は、独立して、ヒドロキシおよびＣ１〜Ｃ６アルコキシから選択され；
該化合物が、その単離した鏡像異性体、ジアステレオマー異性体および幾何異性体、ならびにそれらの混合物を含む、化合物。
【請求項２０】  請求項１５に記載の化合物、あるいはその溶媒和物または薬学的に受容可能な塩であって：
ここで、各場合において、独立して、
Ｘは、ＣＨ２であり；
Ｒ１およびＲ２は、式（Ｉ）にてそれらが直接結合している窒素原子と一緒になるとき、式（ＩＩ）により示される環を形成し：
【化２４】
2002509908.tif 000024
ここで、式（ＩＩ）の該環は、図示した該窒素だけでなく、４個の追加環原子から形成され、該環原子は、独立して、炭素から選択される；ここで、任意の２個の隣接環原子は、一重結合により、共に結合され得、ここで、任意の１個以上の該追加炭素環原子は、水素、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、およびＣ１〜Ｃ２０アルカノイルオキシから選択される１個または２個の置換基で置換され得；
Ｒ３およびＲ４は、独立して、その４−位または５−位にて、式（Ｉ）で示したシクロヘキサン環に結合され、そして独立して、水素から選択され；
Ｒ５は、水素であり；
そしてＡは、請求項１に記載のように定義した式（ＩＩＩ）であり、ここで、Ｒ７およびＲ８は、独立して、水素、ヒドロキシ、およびＣ１〜Ｃ６アルコキシから選択され；そしてＲ９は、独立して、ヒドロキシおよびＣ1〜Ｃ6アルコキシから選択され；
該化合物が、その単離した鏡像異性体、ジアステレオマー異性体および幾何異性体、ならびにそれらの混合物を含む、化合物。
【請求項２１】  請求項１０〜２０のいずれか１項に記載の化合物、あるいはその溶媒和物または薬学的に受容可能な塩であって：
ここで、前記シクロヘキサン環上の前記アミノ側鎖およびエーテル側鎖は、互いに対しておよび該シクロヘキサン環の面に対してトランスの関係で配置され；
該化合物が、その単離した鏡像異性体、ジアステレオマー異性体および幾何異性体、ならびにそれらの混合物を含む、化合物。
【請求項２２】  以下からなる群から選択される化合物、または化合物を含有する混合物、およびそれらの薬学的に受容可能な塩：
（＋）−トランス−［２−（４−モルホリニル）−１−（２−ナフテネトキシ）］シクロヘキサン；
（−）−トランス−［２−（４−モルホリニル）−１−（２−ナフテネトキシ）］シクロヘキサン；
（＋）−トランス−［２−（４−モルホリニル）−１−（１−ナフテネトキシ）］シクロヘキサン；
（−）−トランス−［２−（４−モルホリニル）−１−（１−ナフテネトキシ）］シクロヘキサン；
（＋）−トランス−［２−（４−モルホリニル）−１−（４−ブロモフェネトキシ）］シクロヘキサン；
（−）−トランス−［２−（４−モルホリニル）−１−（４−ブロモフェネトキシ）］シクロヘキサン；
（＋）−トランス−［２−（４−モルホリニル）−１−［２−（２−ナフトキシ）エトキシ）］シクロヘキサン；
（−）−トランス−［２−（４−モルホリニル）−１−［２−（２−ナフトキシ）エトキシ）］シクロヘキサン；
（＋）−トランス−［２−（４−モルホリニル）−１−［２−（４−ブロモフェノキシ）エトキシ］］シクロヘキサン；
（−）−トランス−［２−（４−モルホリニル）−１−［２−（４−ブロモフェノキシ）エトキシ］］シクロヘキサン；
（＋）−トランス−［２−（４−モルホリニル）−１−（３，４−ジメトキシフェネトキシ）］シクロヘキサン；
（−）−トランス−［２−（４−モルホリニル）−１−（３，４−ジメトキシフェネトキシ）］シクロヘキサン；
（＋）−トランス−［２−（１−ピロリジニル）−１−（１−ナフテネトキシ）］シクロヘキサン；
（−）−トランス−［２−（１−ピロリジニル）−１−（１−ナフテネトキシ）］シクロヘキサン；
（＋）−トランス−［２−（４−モルホリニル）−１−（２−（ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−イル）エトキシ）］シクロヘキサン；
（−）−トランス−［２−（４−モルホリニル）−１−（２−（ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−イル）エトキシ）］シクロヘキサン；
（＋）−トランス−［２−（４−モルホリニル）−１−（２−（ベンゾ［ｂ］チオフェン−４−イル）エトキシ）］シクロヘキサン；
（−）−トランス−［２−（４−モルホリニル）−１−（２−（ベンゾ［ｂ］チオフェン−４−イル）エトキシ）］シクロヘキサン；
（＋）−トランス−［２−（４−モルホリニル）−１−（３−ブロモフェネトキシ）］シクロヘキサン；
（−）−トランス−［２−（４−モルホリニル）−１−（３−ブロモフェネトキシ）］シクロヘキサン；
（＋）−トランス−［２−（４−モルホリニル）−１−（２−ブロモフェネトキシ）］シクロヘキサン；
（−）−トランス−［２−（４−モルホリニル）−１−（２−ブロモフェネトキシ）］シクロヘキサン；
（＋）−トランス−［２−（４−モルホリニル）−１−（３−（３，４−ジメトキシフェニル）−１−プロポキシ）］シクロヘキサン；
（−）−トランス−［２−（４−モルホリニル）−１−（３−（３，４−ジメトキシフェニル）−１−プロポキシ）］シクロヘキサン；
（＋）−トランス−［２−［ビス（２−メトキシエチル）アミニル］−１−（２−ナフテネトキシ）］シクロヘキサン；
（−）−トランス−［２−［ビス（２−メトキシエチル）アミニル］−１−（２−ナフテネトキシ）］シクロヘキサン；
（１Ｒ，２Ｒ）／（１Ｓ，２Ｓ）−２−（４−モルホリニル）−１−（３，４−ジクロロフェネトキシ）シクロヘキサン；
（１Ｒ，２Ｒ）／（１Ｓ，２Ｓ）−２−（３−ケトピロリジニル）−１−（１−ナフテネトキシ）シクロヘキサン；
（１Ｒ，２Ｒ）／（１Ｓ，２Ｓ）−２−（１−アセチルピペラジニル）−１−（２−ナフテネトキシ）シクロヘキサン；
（１Ｒ，２Ｒ）／（１Ｓ，２Ｓ）−２−（３−ケトピロリジニル）−１−（２，６−ジクロロフェネトキシ）シクロヘキサン；
（１Ｒ，２Ｒ）／（１Ｓ，２Ｓ）−２−［１，４−ジオキサ−７−アザスピロ［４．４］ノン−７−イル］−１−（１−ナフテネトキシ）シクロヘキサン；
（１Ｒ，２Ｓ）／（１Ｓ，２Ｒ）−２−（４−モルホリニル）−１−［（２−トリフルオロメチル）フェネトキシ］シクロヘキサン；
（１Ｒ，２Ｒ）／（１Ｓ，２Ｓ）−２−（３−ケトピロリジニル）−１−［３−（シクロヘキシル）プロポキシ］シクロヘキサン；
（１Ｒ，２Ｒ）／（１Ｓ，２Ｓ）−２−（３−アセトキシピロリジニル）−１−（１−ナフテネトキシ）シクロヘキサン；
（１Ｒ，２Ｒ）／（１Ｓ，２Ｓ）−２−（４−モルホリニル）−１−［（２，６−ジクロロフェニル）メトキシ］シクロヘキサン；
（１Ｒ，２Ｒ）／（１Ｓ，２Ｓ）−２−（３−ケトピロリジニル）−１−［（２，６−ジクロロフェニル）メトキシ］シクロヘキサン；
（１Ｒ，２Ｒ）／（１Ｓ，２Ｓ）−２−（３−ヒドロキシピロリジニル）−１−（２，６−ジクロロフェネトキシ）シクロヘキサン；
（１Ｒ，２Ｒ）／（１Ｓ，２Ｓ）−２−（３−ケトピロリジニル）−１−（２，２−ジクロロフェネトキシ）シクロヘキサン；
（１Ｒ，２Ｒ）／（１Ｓ，２Ｓ）−２−（３−チアゾリジニル）−１−（２，６−ジクロロフェネトキシ）シクロヘキサン；および
（１Ｒ，２Ｓ）／（１Ｓ，２Ｒ）−２−（３−ケトピロリジニル）−１−（１−ナフテネトキシ）シクロヘキサン。
【請求項２３】  薬学的に受容可能なキャリア、賦形剤または希釈剤と組み合わせて、請求項１〜２２のいずれか１項に記載の化合物を含有する、組成物。
【請求項２４】  薬物の製造における、請求項１〜２２のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項２５】  温血動物における不整脈を処置または予防する方法に使用するための、請求項１〜２３のいずれか１項に記載の化合物または組成物。
【請求項２６】  温血動物におけるイオンチャンネル活性を変調する方法に使用するための、請求項１〜２３のいずれか１項に記載の化合物または組成物。
【請求項２７】  インビトロでのイオンチャンネル活性を変調する方法に使用するための、請求項１〜２３のいずれか１項に記載の化合物または組成物。
【請求項２８】  温血動物における中枢神経系の疾患を処置または予防する方法に使用するための請求項１〜２２のいずれか１項に記載の化合物または請求項２３に記載の組成物であって、該方法は、その必要がある温血動物に、治療的有効量の該化合物または組成物を投与する工程を包含する、化合物または組成物。
【請求項２９】  温血動物における痙攣を処置または予防する方法に使用するための請求項１〜２２のいずれか１項に記載の化合物または請求項２３に記載の組成物であって、該方法は、その必要がある温血動物に、治療的有効量の該化合物または組成物を投与する工程を包含する、化合物または組成物。
【請求項３０】  温血動物の癲癇発作を処置または予防する方法に使用するための請求項１〜２２のいずれか１項に記載の化合物または請求項２３に記載の組成物であって、該方法は、その必要がある温血動物に、治療有効量の該化合物または組成物を投与する工程を包含する、化合物または組成物。
【請求項３１】  温血動物における鬱病、不安または精神分裂症を処置または予防する方法に使用するための請求項１〜２２のいずれか１項に記載の化合物または請求項２３に記載の組成物であって、該方法は、その必要がある温血動物に、治療的有効量の該化合物または組成物を投与する工程を包含する、化合物または組成物。
【請求項３２】  温血動物におけるパーキンソン病を処置または予防する方法に使用するための請求項１〜２２のいずれか１項に記載の化合物または請求項２３に記載の組成物であって、該方法は、その必要がある温血動物に、治療的有効量の該化合物または組成物を投与する工程を包含する、化合物または組成物。
【請求項３３】  温血動物における呼吸器障害を処置または予防する方法に使用するための請求項１〜２２のいずれか１項に記載の化合物または請求項２３に記載の組成物であって、該方法は、その必要がある温血動物に、治療的有効量の該化合物または組成物を投与する工程を包含する、化合物または組成物。
【請求項３４】  温血動物における嚢胞性線維症を処置または予防する方法に使用するための請求項１〜２２のいずれか１項に記載の化合物または請求項２３に記載の組成物であって、該方法は、その必要がある温血動物に、治療的有効量の該化合物または組成物を投与する工程を包含する、化合物または組成物。
【請求項３５】  温血動物における喘息を処置または予防する方法に使用するための請求項１〜２２のいずれか１項に記載の化合物または請求項２３に記載の組成物であって、該方法は、その必要がある温血動物に、治療的有効量の該化合物または組成物を投与する工程を包含する、化合物または組成物。
【請求項３６】  温血動物における咳を処置または予防する方法に使用するための請求項１〜２２のいずれか１項に記載の化合物または請求項２３に記載の組成物であって、該方法は、治療的有効量の該化合物または組成物を投与する工程を包含する、化合物または組成物。
【請求項３７】  温血動物における炎症を処置または予防する方法に使用するための請求項１〜２２のいずれか１項に記載の化合物または請求項２３に記載の組成物であって、該方法は、その必要がある温血動物に、治療的有効量の該化合物または組成物を投与する工程を包含する、化合物または組成物。
【請求項３８】  温血動物における関節炎を処置または予防する方法に使用するための請求項１〜２２のいずれか１項に記載の化合物または請求項２３に記載の組成物であって、該方法は、その必要がある温血動物に、治療的有効量の該化合物または組成物を投与する工程を包含する、化合物または組成物。
【請求項３９】  温血動物におけるアレルギーを処置または予防する方法に使用するための請求項１〜２２のいずれか１項に記載の化合物または請求項２３に記載の組成物であって、該方法は、その必要がある温血動物に、治療的有効量の該化合物または組成物を投与する工程を包含する、化合物または組成物。
【請求項４０】  温血動物における胃腸障害を処置または予防する方法に使用するための請求項１〜２２のいずれか１項に記載の化合物または請求項２３に記載の組成物であって、該方法は、その必要がある温血動物に、治療的有効量の該化合物または組成物を投与する工程を包含する、化合物または組成物。
【請求項４１】  温血動物における尿失禁を処置または予防する方法に使用するための請求項１〜２２のいずれか１項に記載の化合物または請求項２３に記載の組成物であって、該方法は、その必要がある温血動物に、治療的有効量の該化合物または組成物を投与する工程を包含する、化合物または組成物。
【請求項４２】  温血動物における過敏性腸症候群を処置または予防する方法に使用するための請求項１〜２２のいずれか１項に記載の化合物または請求項２３に記載の組成物であって、該方法は、その必要がある温血動物に、治療的有効量の該化合物または組成物を投与する工程を包含する、化合物または組成物。
【請求項４３】  温血動物における循環器疾患を処置または予防する方法に使用するための請求項１〜２２のいずれか１項に記載の化合物または請求項２３に記載の組成物であって、該方法は、その必要がある温血動物に、治療的有効量の該化合物または組成物を投与する工程を包含する、化合物または組成物。
【請求項４４】  温血動物における脳虚血または心筋虚血を処置または予防する方法に使用するための請求項１〜２２のいずれか１項に記載の化合物または請求項２３に記載の組成物であって、該方法は、その必要がある温血動物に、治療的有効量の該化合物または組成物を投与する工程を包含する、化合物または組成物。
【請求項４５】  温血動物における高血圧症を処置または予防する方法に使用するための請求項１〜２２のいずれか１項に記載の化合物または請求項２３に記載の組成物であって、該方法は、その必要がある温血動物に、治療的有効量の該化合物または組成物を投与する工程を包含する、化合物または組成物。
【請求項４６】  温血動物における長ＱＴ症候群を処置または予防する方法に使用するための請求項１〜２２のいずれか１項に記載の化合物または請求項２３に記載の組成物であって、該方法は、その必要がある温血動物に、治療的有効量の該化合物または組成物を投与する工程を包含する、化合物または組成物。
【請求項４７】  温血動物における脳卒中を処置または予防する方法に使用するための請求項１〜２２のいずれか１項に記載の化合物または請求項２３に記載の組成物であって、該方法は、その必要がある温血動物に、治療的有効量の該化合物または組成物を投与する工程を包含する、化合物または組成物。
【請求項４８】  温血動物における片頭痛を処置または予防する方法に使用するための請求項１〜２２のいずれか１項に記載の化合物または請求項２３に記載の組成物であって、該方法は、その必要がある温血動物に、治療的有効量の該化合物または組成物を投与する工程を包含する、化合物または組成物。
【請求項４９】  温血動物における眼病を処置または予防する方法に使用するための請求項１〜２２のいずれか１項に記載の化合物または請求項２３に記載の組成物であって、該方法は、その必要がある温血動物に、治療的有効量の該化合物または組成物を投与する工程を包含する、化合物または組成物。
【請求項５０】  温血動物における真性糖尿病を処置または予防する方法に使用するための請求項１〜２２のいずれか１項に記載の化合物または請求項２３に記載の組成物であって、該方法は、その必要がある温血動物に、治療的有効量の該化合物または組成物を投与する工程を包含する、化合物または組成物。
【請求項５１】  温血動物における筋障害を処置または予防する方法に使用するための請求項１〜２２のいずれか１項に記載の化合物または請求項２３に記載の組成物であって、該方法は、その必要がある温血動物に、治療的有効量の該化合物または組成物を投与する工程を包含する、化合物または組成物。
【請求項５２】  温血動物におけるベッカー筋緊張症を処置または予防する方法に使用するための請求項１〜２２のいずれか１項に記載の化合物または請求項２３に記載の組成物であって、該方法は、その必要がある温血動物に、治療的有効量の該化合物または組成物を投与する工程を包含する、化合物または組成物。
【請求項５３】  温血動物における重症筋無力症を処置または予防する方法に使用するための請求項１〜２２のいずれか１項に記載の化合物または請求項２３に記載の組成物であって、該方法は、その必要がある温血動物に、治療的有効量の該化合物または組成物を投与する工程を包含する、化合物または組成物。
【請求項５４】  温血動物における先天性筋緊張症を処置または予防する方法に使用するための請求項１〜２２のいずれか１項に記載の化合物または請求項２３に記載の組成物であって、該方法は、その必要がある温血動物に、治療的有効量の該化合物または組成物を投与する工程を包含する、化合物または組成物。
【請求項５５】  温血動物における悪性高熱症を処置または予防する方法に使用するための請求項１〜２２のいずれか１項に記載の化合物または請求項２３に記載の組成物であって、該方法は、その必要がある温血動物に、治療的有効量の該化合物または組成物を投与する工程を包含する、化合物または組成物。
【請求項５６】  温血動物における高カリウム血性周期性麻痺を処置または予防する方法に使用するための請求項１〜２２のいずれか１項に記載の化合物または請求項２３に記載の組成物であって、該方法は、その必要がある温血動物に、治療的有効量の該化合物または組成物を投与する工程を包含する、化合物または組成物。
【請求項５７】  温血動物におけるトムセン筋緊張症を処置または予防する方法に使用するための請求項１〜２２のいずれか１項に記載の化合物または請求項２３に記載の組成物であって、該方法は、その必要がある温血動物に、治療的有効量の該化合物または組成物を投与する工程を包含する、化合物または組成物。
【請求項５８】  温血動物における自己免疫障害を処置または予防する方法に使用するための請求項１〜２２のいずれか１項に記載の化合物または請求項２３に記載の組成物であって、該方法は、その必要がある温血動物に、治療的有効量の該化合物または組成物を投与する工程を包含する、化合物または組成物。
【請求項５９】  温血動物における臓器移植または骨髄移植での移植片拒絶を処置または予防する方法に使用するための請求項１〜２２のいずれか１項に記載の化合物または請求項２３に記載の組成物であって、該方法は、その必要がある温血動物に、治療的有効量の該化合物または組成物を投与する工程を包含する、化合物または組成物。
【請求項６０】  局所痛覚消失または麻酔を引き起こす必要がある温血動物に該局所痛覚消失または麻酔を引き起こす方法に使用するための請求項１〜２２のいずれか１項に記載の化合物または請求項２３に記載の組成物であって、該方法は、その必要がある温血動物に、治療的有効量の該化合物または組成物を投与する工程を包含する、化合物または組成物。
【請求項６１】  温血動物における心不全を処置または予防する方法に使用するための請求項１〜２２のいずれか１項に記載の化合物または請求項２３に記載の組成物であって、該方法は、その必要がある温血動物に、治療的有効量の該化合物または組成物を投与する工程を包含する、化合物または組成物。
【請求項６２】  温血動物における低血圧症を処置または予防する方法に使用するための請求項１〜２２のいずれか１項に記載の化合物または請求項２３に記載の組成物であって、該方法は、その必要がある温血動物に、治療的有効量の該化合物または組成物を投与する工程を包含する、化合物または組成物。
【請求項６３】  温血動物におけるアルツハイマー病を処置または予防する方法に使用するための請求項１〜２２のいずれか１項に記載の化合物または請求項２３に記載の組成物であって、該方法は、その必要がある温血動物に、治療的有効量の該化合物または組成物を投与する工程を包含する、化合物または組成物。
【請求項６４】  温血動物における痴呆を処置または予防する方法に使用するための請求項１〜２２のいずれか１項に記載の化合物または請求項２３に記載の組成物であって、該方法は、その必要がある温血動物に、治療的有効量の該化合物または組成物を投与する工程を包含する、化合物または組成物。
【請求項６５】  温血動物における脱毛症を処置または予防する方法に使用するための請求項１〜２２のいずれか１項に記載の化合物または請求項２３に記載の組成物であって、該方法は、その必要がある温血動物に、治療的有効量の該化合物または組成物を投与する工程を包含する、化合物または組成物。
【請求項６６】  性衝動を高める必要がある温血動物において該性衝動を高める方法に使用するための請求項１〜２２のいずれか１項に記載の化合物または請求項２３に記載の組成物であって、該方法は、その必要がある温血動物に、治療的有効量の該化合物または組成物を投与する工程を包含する、化合物または組成物。
【請求項６７】  温血動物における心室不整脈を処置または予防する方法で使用するための、請求項１〜２３のいずれか１項に記載の化合物または組成物。
【請求項６８】  温血動物における心房不整脈を処置または予防する方法で使用するための、請求項１〜２３のいずれか１項に記載の化合物または組成物。
【請求項６９】  温血動物における心房細動を処置または予防する方法で使用するための、請求項１〜２３のいずれか１項に記載の化合物または組成物。
【請求項７０】  温血動物における心室細動を処置または予防する方法で使用するための、請求項１〜２３のいずれか１項に記載の化合物または組成物。
【請求項７１】  式（ＸＶ）の化合物、あるいはその溶媒和物または薬学的に受容可能な塩であって：
【化２５】
2002509908.tif 000025
ここで、各場合において、独立して、
Ｒ１およびＲ２は、式（ＸＶ）にてそれらが直接結合している窒素原子と一緒になるとき、式（ＩＩ）により示される環を形成し：
【化２６】
2002509908.tif 000026
ここで、式（ＩＩ）の該環は、図示した該窒素だけでなく、３個〜９個の追加環原子から形成され、該環原子は、独立して、炭素、窒素、酸素およびイオウから選択される；ここで、任意の２個の隣接環原子は、一重結合または二重結合により、共に結合され得、ここで、任意の１個以上の該追加炭素環原子は、水素、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ３ヒドロキシアルキル、オキソ、Ｃ２〜Ｃ４アシル、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルキルカルボキシ、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ２０アルカノイルオキシから選択される１個または２個の置換基で置換され得るか、または置換されて、酸素およびイオウから選択される１個または２個のヘテロ原子を含有するスピロ５員または６員複素環式環を形成し得；そして任意の２個の隣接した追加炭素環原子は、Ｃ３〜Ｃ８炭素環式環に縮合され得、そして任意の１個以上の該追加窒素環原子は、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アシル、Ｃ２〜Ｃ４ヒドロキシアルキルおよびＣ３〜Ｃ８アルコキシアルキルから選択される置換基で置換され得るか；または
Ｒ１およびＲ２は、式（ＸＶ）にてそれらが直接結合している窒素原子と一緒になるとき、３−アザビシクロ［３．２．２］ノナン−３−イル、２−アザビシクロ［２．２．２］オクタン−２−イル、３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−３−イルおよび３−アザビシクロ［３．２．０］ヘプタン−３−イルから選択される二環式環系を形成し得；
Ａは、式（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）および（ＶＩ）のいずれかから選択され：
【化２７】
2002509908.tif 000027
【化２８】
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【化２９】
2002509908.tif 000029
ここで、Ｒ７、Ｒ１０、Ｒ１１およびＲ１２は、水素であり、Ｒ８およびＲ９は、独立して、水素、ヒドロキシ、フッ素、塩素、臭素、メタンスルホンアミド、メタノイルオキシ、メトキシカルボニル、ニトロ、スルファミル、チオメチル、トリフルオロメチル、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、およびＮＨ２であるが、ただしＲ８およびＲ９のうちの少なくとも１つは、水素ではなく；そしてＺは、ＯおよびＳから選択され；
該化合物が、その単離した鏡像異性体、ジアステレオマー異性体および幾何異性体、ならびにそれらの混合物を含む、化合物。