【手続補正書】
【提出日】平成18年8月28日(2006.8.28)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式１
【化１】
2005539055.tif 000001
［式中、
Ｒ1はＣ１〜Ｃ４−アルキルであり、
Ｒ2はヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルコキシ、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキルメトキシ、又はフッ素により完全に又は大部分が置換されているＣ１〜Ｃ４−アルコキシであり、
Ｒ3はヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルコキシ、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキルメトキシ又は、フッ素により完全に又は大部分が置換されているＣ１〜Ｃ４−アルコキシであるか、又は
Ｒ2及びＲ3は一緒になってＣ１〜Ｃ２−アルキレンジオキシ基であり、
Ｒ4は水素、ハロゲン、ニトロ、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、トリフルオロメチル又はＣ１〜Ｃ４−アルコキシであり、
Ｒ5は水素又はＣ１〜Ｃ８−アルキルであり、
Ｒ6は水素、Ｃ１〜Ｃ８−アルキルカルボニル、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキルカルボニル、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキルメチルカルボニル、アリールカルボニル又はアリール−Ｃ１〜Ｃ４−アルキルカルボニルを意味し、
アリールはフェニル又はＲ7及び／又はＲ8によって置換されたフェニルであり、
Ｒ7はハロゲン、ニトロ、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル又はＣ１〜Ｃ４−アルコキシであり、
Ｒ8はハロゲン、ニトロ、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル又はＣ１〜Ｃ４−アルコキシであり、
ｎは１又は２である］の化合物、その塩、これらの化合物のＮ−オキシド及びその塩。
【請求項２】
式中の、
Ｒ1がＣ１〜Ｃ４−アルキルであり、
Ｒ2がＣ１〜Ｃ４−アルコキシ、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルコキシ、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキルメトキシ、又はフッ素により完全に又は大部分が置換されているＣ１〜Ｃ４−アルコキシであり、
Ｒ3がＣ１〜Ｃ４−アルコキシ、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルコキシ、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキルメトキシ、又はフッ素により完全に又は大部分が置換されているＣ１〜Ｃ４−アルコキシであり、
Ｒ4が水素、ハロゲン、ニトロ、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、トリフルオロメチル又はＣ１〜Ｃ４−アルコキシであり、
Ｒ5が水素又はＣ１〜Ｃ４−アルキルであり、
Ｒ6が水素、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルカルボニル、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキルカルボニル、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキルメチルカルボニル、アリールカルボニル又はアリール−Ｃ１〜Ｃ２−アルキルカルボニルであり、
アリールがフェニル又はＲ7及び／又はＲ8により置換されたフェニルであり、
Ｒ7がハロゲン、ニトロ、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル又はＣ１〜Ｃ４−アルコキシであり、
Ｒ8はハロゲン、ニトロ、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル又はＣ１〜Ｃ４−アルコキシであり、
ｎが１又は２である、請求項１記載の式１の化合物、その塩、これらの化合物のＮ−オキシド及びその塩。
【請求項３】
式中の、
Ｒ1がメチルであり、
Ｒ2がＣ１〜Ｃ４−アルコキシであり、
Ｒ3がＣ１〜Ｃ４−アルコキシであり、
Ｒ4が水素であり、
Ｒ5がＣ１〜Ｃ４−アルキルであり、
Ｒ6が水素、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルカルボニル、アリールカルボニル又はアリール−Ｃ１〜Ｃ２−アルキルカルボニルであり、
アリールがフェニル又はＲ7及び／又はＲ8により置換されたフェニルであり、
Ｒ7がニトロ、Ｃ１〜Ｃ２−アルキル又はＣ１〜Ｃ２−アルコキシであり、
Ｒ8がＣ１〜Ｃ２−アルコキシであり、
ｎは１又は２である、請求項１記載の式１の化合物、その塩、これらの化合物のＮ−オキシド及びその塩。
【請求項４】
式中の、
Ｒ1がメチルであり、
Ｒ2がメトキシ又はエトキシであり、
Ｒ3がメトキシであり、
Ｒ4が水素であり、
Ｒ5がイソプロピルであり、かつ
Ｒ6が水素、フェニルカルボニル、ベンジルカルボニル、４−ニトロフェニルカルボニル、３，４−ジメトキシフェニルカルボニル、３，５−ジメトキシフェニルカルボニル又はアセチルであり、かつ
ｎが１であるか、又は
Ｒ6がフェニルカルボニル、ベンジルカルボニル又は３，４−ジメトキシベンジルカルボニルであり、かつ
ｎが２である、請求項１記載の式１の化合物、その塩、これらの化合物のＮ−オキシド及びその塩。
【請求項５】
式中の、
Ｒ1がメチルであり、
Ｒ2がメトキシ又はエトキシであり、
Ｒ3がメトキシであり、
Ｒ4が水素であり、
Ｒ5がイソプロピルであり、かつ
Ｒ6が水素、ベンジルカルボニル、４−ニトロフェニルカルボニル、３，４−ジメトキシフェニルカルボニル、３，５−ジメトキシフェニルカルボニル又はアセチルであり、かつ
ｎが１であるか、又は
Ｒ6がフェニルカルボニル、ベンジルカルボニル又は３，４−ジメトキシベンジルカルボニルであり、かつ
ｎが２である、請求項１記載の式１の化合物、その塩、これらの化合物のＮ−オキシド及びその塩。
【請求項６】
フェニル酢酸（Ｓ）−２−（｛１−［４−（（４ａＲ，１０ｂＳ）−９−エトキシ−８−メトキシ−２−メチル−１，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロベンゾ［ｃ］［１，６］ナフチリジン−６−イル）−フェニル］−メタノイル｝−イソプロピル−アミノ）−プロピルエステル、
安息香酸（Ｓ）−２−（｛１−［４−（（４ａＲ，１０ｂＳ）−９−エトキシ−８−メトキシ−２−メチル−１，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロベンゾ［ｃ］［１，６］ナフチリジン−６−イル）−フェニル］−メタノイル｝−イソプロピル−アミノ）−プロピルエステル、
３，４−ジメトキシ−安息香酸（Ｓ）−２−（｛１−［４−（（４ａＲ，１０ｂＳ）−９−エトキシ−８−メトキシ−２−メチル−１，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロ−ベンゾ［ｃ］［１，６］ナフチリジン−６−イル）−フェニル］−メタノイル｝−イソプロピル−アミノ）−プロピルエステル、
３，５−ジメトキシ安息香酸（Ｓ）−２−（｛１−［４−（（４ａＲ，１０ｂＳ）−９−エトキシ−８−メトキシ−２−メチル−１，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロベンゾ［ｃ］［１，６］ナフチリジン−６−イル）フェニル］メタノイル｝−イソプロピル−アミノ）−プロピルエステル、
酢酸（Ｓ）−２−（｛１−［４−（（４ａＲ，１０ｂＳ）−９−エトキシ−８−メトキシ−２−メチル−１，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロベンゾ［ｃ］［１，６］ナフチリジン−６−イル）−フェニル］−メタノイル｝−イソプロピル−アミノ）−プロピルエステル、
安息香酸３−（｛１−［４−（（４ａＲ，１０ｂＳ）−９−エトキシ−８−メトキシ−２−メチル−１，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロベンゾ［ｃ］［１，６］ナフチリジン−６−イル）−フェニル］−メタノイル｝−イソプロピル−アミノ）−ブチルエステル、
フェニル酢酸３−（｛１−［４−（（４ａＲ，１０ｂＳ）−９−エトキシ−８−メトキシ−２−メチル−１，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロベンゾ［ｃ］［１，６］ナフチリジン−６−イル）−フェニル］−メタノイル｝−イソプロピル−アミノ）−ブチルエステル、
（３，４−ジメトキシ−フェニル）酢酸３−（｛１−［４−（（４ａＲ，１０ｂＳ）−９−エトキシ−８−メトキシ−２−メチル−１，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロ−ベンゾ［ｃ］［１，６］ナフチリジン−６−イル）−フェニル］−メタノイル｝−イソプロピル−アミノ）−ブチルエステル、
４−ニトロ安息香酸（Ｓ）−２−（｛１−［４−（（４ａＲ，１０ｂＳ）−９−エトキシ−８−メトキシ−２−メチル−１，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロベンゾ［ｃ］［１，６］ナフチリジン−６−イル）−フェニル］−メタノイル｝−イソプロピル−アミノ）−プロピルエステル、
４−ニトロ−安息香酸（Ｒ）−２−（｛１−［４−（（４ａＲ，１０ｂＳ）−９−エトキシ−８−メトキシ−２−メチル−１，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロベンゾ［ｃ］［１，６］ナフチリジン−６−イル）−フェニル］−メタノイル｝−イソプロピル−アミノ）−プロピルエステル、
４−（（４ａＲ，１０ｂＳ）−９−エトキシ−８−メトキシ−２−メチル−１，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロベンゾ［ｃ］［１，６］ナフチリジン−６−イル）−Ｎ−（（Ｓ）−２−ヒドロキシ−１−メチル−エチル）−Ｎ−イソプロピル−ベンザミド、
４−（（４ａＲ，１０ｂＳ）−９−エトキシ−８−メトキシ−２−メチル−１，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロベンゾ［ｃ］［１，６］ナフチリジン−６−イル）−Ｎ−（（Ｒ）−２−ヒドロキシ−１−メチル−エチル）−Ｎ−イソプロピル−ベンザミド
から選択される請求項１記載の式１の化合物並びにその塩、これらの化合物のＮ−オキシド及びそれらの塩。
【請求項７】
式中、４ａ位及び１０ｂ位の水素原子が互いにシス位にある、請求項１記載の式１の化合物。
【請求項８】
キラル中心に関して、式（１＊）又は（１＊＊）
【化２】
2005539055.tif 000002
に示される立体配置を有する、請求項１記載の式１の化合物。
【請求項９】
疾患を治療するための、請求項１記載の式１の化合物。
【請求項１０】
請求項１記載の１種以上の化合物と一緒に慣用の医薬品助剤及び／又は賦形剤を含有する気道疾患及び／又は皮膚病の治療用の医薬品組成物。
【請求項１１】
呼吸器疾患及び／又は皮膚病の治療用の医薬品組成物を製造するための、請求項１記載の式１の化合物の使用。