【手続補正書】
【提出日】平成17年8月16日(2005.8.16)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】  式：
【化１】
2002501945.tif 000001
式中、
Ａｒ1はアリール基；
Ｘは(Ｃ1−Ｃ6)アルキレン、(Ｃ1−Ｃ6)アルキレンオキシ、−Ｏ−、−Ｃ(Ｏ)−、−Ｎ(Ｒ11)−、−Ｎ(Ｒ11)Ｃ(Ｏ)−、−Ｓ(Ｏ)k−および単結合から選ばれる２価の結合手(式中、Ｒ11は水素原子、アルキル、ヘテロアルキルおよびアリールアルキルから選ばれる基であり、下付きｋは０から２の整数を表す)；
Ｙはアルキレン、−Ｏ−、−Ｃ(Ｏ)−、−Ｎ(Ｒ12)−Ｓ(Ｏ)m−、−Ｎ(Ｒ12)−Ｓ(Ｏ)m−Ｎ(Ｒ13)−、−Ｎ(Ｒ12)Ｃ(Ｏ)−、−Ｓ(Ｏ)n−および単結合から選ばれる２価の結合手(式中、Ｒ12およびＲ13はそれぞれ独立して、水素原子、アルキル、ヘテロアルキルおよびアリールアルキルから選ばれる基であり、下付きｍおよびｎはそれぞれ独立して０から２の整数を表す)；
Ｒ1は水素原子、アルキル、ヘテロアルキル、アリール、アリールアルキル、−Ｃ(Ｏ)Ｒ14、−ＣＯ2Ｒ14、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ15Ｒ16、−Ｓ(Ｏ)p−Ｒ14、−Ｓ(Ｏ)q−ＮＲ15Ｒ16、−Ｏ−Ｃ(Ｏ)−ＯＲ17、−Ｏ−Ｃ(Ｏ)−Ｒ17、−Ｏ−Ｃ(Ｏ)−ＮＲ15Ｒ16、−Ｎ(Ｒ14)−Ｃ(Ｏ)−ＮＲ15Ｒ16、−Ｎ(Ｒ14)−Ｃ(Ｏ)−Ｒ17および−Ｎ(Ｒ14)−Ｃ(Ｏ)−ＯＲ17から選ばれる基(式中、Ｒ14は水素原子、アルキル、ヘテロアルキル、アリールおよびアリールアルキルから選ばれる基；Ｒ15およびＲ16はそれぞれ独立して水素原子、アルキル、ヘテロアルキル、アリールおよびアリールアルキルから選ばれる基、あるいはそれらが結合している窒素原子と一緒になって５員、６員あるいは７員環を形成する；Ｒ17はアルキル、ヘテロアルキル、アリールおよびアリールアルキルから選ばれる基；下付きｐは０から３の整数；および下付きｑは１から２の整数を表す)；および
Ｒ2はアルキル、ヘテロアルキル、アリールおよびアリールアルキルから選ばれる基；
但し、Ａｒ1−Ｘ−が５−クロロ−３−ピリジルオキシ、Ｒ1がカルボエトキシ、Ｙが−ＮＨＳＯ2−、およびＡｒ1−Ｘ−、Ｒ1および−Ｙ−Ｒ2がそれぞれベンゼン環の２位、１位および５位の炭素原子を占める場合は、Ｒ2は４−トリルおよび２,４−ジクロロ−５−メチルフェニル以外の基である、
で示される化合物。
【請求項２】  Ａｒ1が環形成原子として１〜３個の窒素原子を持つヘテロアリール基である、請求項１記載の化合物。
【請求項３】  Ｘが−Ｏ−、−Ｃ(Ｏ)−、−Ｎ(Ｒ11)−、−Ｓ−および単結合から選ばれる２価の結合手であり、Ｒ11が水素原子か(Ｃ1−Ｃ8)アルキルである、請求項１記載の化合物。
【請求項４】  Ｙが−Ｎ(Ｒ12)−Ｓ(Ｏ)2−、−Ｎ(Ｒ12)−Ｓ(Ｏ)2−Ｎ(Ｒ13)−、−Ｓ(Ｏ)2−および−Ｓ(Ｏ)−から選ばれる２価の結合手であり、Ｒ12およびＲ13がそれぞれ独立して、水素原子および(Ｃ1−Ｃ8)アルキルから選ばれる基であり、およびＲ2がアリールおよびアリールアルキルから選ばれる基である、請求項１記載の化合物。
【請求項５】  Ｒ1が水素原子、アリール、−ＣＯ2Ｒ14、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ15Ｒ16、−Ｎ(Ｒ14)−Ｃ(Ｏ)−Ｒ17、−Ｎ(Ｒ14)−Ｃ(Ｏ)−ＯＲ17および−Ｏ−Ｃ(Ｏ)−Ｒ17から選ばれる基であり、Ｒ14がアルキルおよびアリールアルキルから選ばれる基であり、Ｒ15およびＲ16がそれぞれ独立して水素原子およびアルキルから選ばれる基、あるいはそれらが結合している窒素原子と一緒になって５員または６員環を形成し、Ｒ17がアルキルおよびアリールアルキルから選ばれる基である、請求項１記載の化合物。
【請求項６】  Ａｒ1が環形成原子として１〜２個の窒素原子を持つ単環式または２環式のヘテロアリール基である、請求項１記載の化合物。
【請求項７】  Ａｒ1がハロゲン、−ＯＣＦ3、、−ＯＨ、−Ｏ(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、−ＣＦ3、(Ｃ1−Ｃ8)アルキルおよび−ＮＯ2から選ばれる１〜２個の置換基で置換されている、請求項６記載の化合物。
【請求項８】  Ａｒ1がハロゲン、−ＯＣＦ3および−ＣＦ3から選ばれる１個の置換基を持つ単環式へテロアリール基である、請求項７記載の化合物。
【請求項９】  下記の化学式から選ばれる化合物である、請求項１記載の化合物。
【化２】
2002501945.tif 000002
【請求項１０】  Ａｒ1が環形成原子として１〜２個の窒素原子を持ち、ハロゲンまたは−ＣＦ3でモノ置換されている単環式へテロアリール基である、請求項９記載の化合物。
【請求項１１】  Ｘが−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＨ−および単結合から選ばれる２価の結合手である、請求項１記載の化合物。
【請求項１２】  Ｙが−ＮＨ−Ｓ(Ｏ)2−および−ＮＨ−Ｓ(Ｏ)2−ＮＨ−から選ばれる２価の結合手であり、Ｒ2がアリールである、請求項１記載の化合物。
【請求項１３】  Ｒ1が−Ｈ、−(Ｃ1−Ｃ8)アルキル、−ＣＯＮＲ15Ｒ16および環形成原子として１〜３個のヘテロ原子を持つアリールから選ばれる基であり、Ｒ15およびＲ16がそれぞれ独立してＨ、アルキル、アリールおよびアリールアルキルから選ばれる基である、請求項１記載の化合物。
【請求項１４】  Ｒ1が下記式：
【化３】
2002501945.tif 000003
(式中、Ｒ18は水素原子、(Ｃ1−Ｃ8)アルキル、非置換アリール、−ＯＲ19、−ＳＲ19および−ＮＲ20Ｒ21から選ばれる基であり、Ｒ19はＨまたは(Ｃ1−Ｃ8)アルキル、Ｒ20およびＲ21はそれぞれ独立して、水素原子および(Ｃ1−Ｃ8)アルキルから選ばれる基、あるいはそれらが結合している窒素原子と一緒になって５員、６員、または７員環系を形成している)
から選ばれるアリール基である、請求項１３記載の化合物。
【請求項１５】  Ｒ2が置換フェニル、置換ピリジルおよび置換ナフチルから選ばれる基であり、該置換基がそれぞれ独立してハロゲン、−ＯＣＦ3、−ＯＨ、−Ｏ(Ｃ1−Ｃ8)アルキル、−Ｃ(Ｏ)−(Ｃ1−Ｃ8)アルキル、−ＣＮ、−ＣＦ3、(Ｃ1−Ｃ8)アルキルおよび−ＮＨ2から選ばれる１〜３個の基である、請求項１記載の化合物。
【請求項１６】  Ｒ2が１〜３個のハロゲン置換基を持つフェニル環である、請求項１記載の化合物。
【請求項１７】  式：
【化４】
2002501945.tif 000004
で示される化合物から選ばれる、請求項１記載の化合物。
【請求項１８】  式：
【化５】
2002501945.tif 000005
で示される化合物から選ばれる、請求項１記載の化合物。
【請求項１９】  式：
【化６】
2002501945.tif 000006
で示される化合物から選ばれる、請求項１記載の化合物。
【請求項２０】  式：
【化７】
2002501945.tif 000007
で示される化合物から選ばれる、請求項１記載の化合物。
【請求項２１】  式：
【化８】
2002501945.tif 000008
で示される化合物から選ばれる、請求項１記載の化合物。
【請求項２２】  式：
【化９】
2002501945.tif 000009
で示される化合物から選ばれる、請求項１記載の化合物。
【請求項２３】  式：
【化１０】
2002501945.tif 000010
で示される化合物から選ばれる、請求項１記載の化合物。
【請求項２４】  式：
【化１１】
2002501945.tif 000011
で示される化合物から選ばれる、請求項１記載の化合物。
【請求項２５】  式：
【化１２】
2002501945.tif 000012
で示される、請求項１記載の化合物。
【請求項２６】  薬理学的に許容される賦形剤と下記式の化合物からなる医薬組成物。
【化１３】
2002501945.tif 000013
式中、
Ａｒ1はアリール基；
Ｘは(Ｃ1−Ｃ6)アルキレン、(Ｃ1−Ｃ6)アルキレンオキシ、−Ｏ−、−Ｃ(Ｏ)−、−Ｎ(Ｒ11)−、−Ｎ(Ｒ11)Ｃ(Ｏ)−、−Ｓ(Ｏ)k−および単結合から選ばれる２価の結合手(式中、Ｒ11は水素原子、アルキル、ヘテロアルキルおよびアリールアルキルから選ばれる基であり、下付きｋは０から２の整数を表す)；
Ｙはアルキレン、−Ｏ−、−Ｃ(Ｏ)−、−Ｎ(Ｒ12)−Ｓ(Ｏ)m−、−Ｎ(Ｒ12)−Ｓ(Ｏ)m−Ｎ(Ｒ13)−、−Ｎ(Ｒ12)Ｃ(Ｏ)−、−Ｓ(Ｏ)n−および単結合から選ばれる２価の結合手(式中、Ｒ12およびＲ13はそれぞれ独立して、水素原子、アルキル、ヘテロアルキルおよびアリールアルキルから選ばれる基であり、下付きｍおよびｎはそれぞれ独立して０から２の整数を表す)；
Ｒ1は水素原子、アルキル、ヘテロアルキル、アリール、アリールアルキル、−Ｃ(Ｏ)Ｒ14、−ＣＯ2Ｒ14、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ15Ｒ16、−Ｓ(Ｏ)p−Ｒ14、−Ｓ(Ｏ)q−ＮＲ15Ｒ16、−Ｏ−Ｃ(Ｏ)−ＯＲ17、−Ｏ−Ｃ(Ｏ)−Ｒ17、−Ｏ−Ｃ(Ｏ)−ＮＲ15Ｒ16、−Ｎ(Ｒ14)−Ｃ(Ｏ)−ＮＲ15Ｒ16、−Ｎ(Ｒ14)−Ｃ(Ｏ)−Ｒ17および−Ｎ(Ｒ14)−Ｃ(Ｏ)−ＯＲ17から選ばれる基(式中、Ｒ14は水素原子、アルキル、ヘテロアルキル、アリールおよびアリールアルキルから選ばれる基；Ｒ15およびＲ16はそれぞれ独立して水素原子、アルキル、ヘテロアルキル、アリールおよびアリールアルキルから選ばれる基、あるいはそれらが結合している窒素原子と一緒になって５員、６員あるいは７員環を形成する；Ｒ17はアルキル、ヘテロアルキル、アリールおよびアリールアルキルから選ばれる基；下付きｐは０から３の整数；および下付きｑは１から２の整数を表す)；
およびＲ2はアルキル、ヘテロアルキル、アリールおよびアリールアルキルから選ばれる基。
【請求項２７】  Ａｒ1が環形成原子として１〜３個の窒素原子を持つヘテロアリール基である、請求項２６記載の医薬組成物。
【請求項２８】  Ｘが−Ｏ−、−Ｃ(Ｏ)−、−Ｎ(Ｒ11)−、−Ｓ−および単結合から選ばれる２価の結合手であり、Ｒ11が水素原子か(Ｃ1−Ｃ8)アルキルである、請求項２６記載の医薬組成物。
【請求項２９】  Ｙが−Ｎ(Ｒ12)−Ｓ(Ｏ)2−、−Ｎ(Ｒ12)−Ｓ(Ｏ)2−Ｎ(Ｒ13)−、−Ｓ(Ｏ)2−および−Ｓ(Ｏ)−から選ばれる２価の結合手であり、Ｒ12およびＲ13がそれぞれ独立して水素原子および(Ｃ1−Ｃ8)アルキルから選ばれる基であり、およびＲ2がアリールおよびアリールアルキルから選ばれる基である、請求項２６記載の医薬組成物。
【請求項３０】  Ｒ1が水素原子、アリール、−ＣＯ2Ｒ14、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ15Ｒ16、−Ｎ(Ｒ14)−Ｃ(Ｏ)−Ｒ17、−Ｎ(Ｒ14)−Ｃ(Ｏ)−ＯＲ17および−Ｏ−Ｃ(Ｏ)−Ｒ17から選ばれる基であり、Ｒ14がアルキルおよびアリールアルキルから選ばれる基であり、Ｒ15およびＲ16はそれぞれ独立して水素原子およびアルキルから選ばれる基、あるいはそれらが結合している窒素原子と一緒になって５員または６員環を形成し、Ｒ17はアルキルおよびアリールアルキルから選ばれる基である、請求項２６記載の医薬組成物。
【請求項３１】  Ａｒ1が環形成原子として１〜２個の窒素原子を持つ単環式または２環式のヘテロアリール基である、請求項２６記載の医薬組成物。
【請求項３２】  Ａｒ1がハロゲン、−ＯＣＦ3、−ＯＨ、−Ｏ(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、−ＣＦ3、(Ｃ1−Ｃ8)アルキルおよび−ＮＯ2から選ばれる１〜２個の置換基で置換されている、請求項３１記載の医薬組成物。
【請求項３３】  Ａｒ1がハロゲン、−ＯＣＦ3および−ＣＦ3から選ばれる１個の置換基を持つ単環式へテロアリール基である、請求項３２記載の医薬組成物。
【請求項３４】  化合物が下記の化学式から選ばれる、請求項２６記載の医薬組成物。
【化１４】
2002501945.tif 000014
【請求項３５】  Ａｒ1が環形成原子として１〜２個の窒素原子を持ち、ハロゲンまたは−ＣＦ3でモノ置換されている単環式へテロアリール基である、請求項３４記載の医薬組成物。
【請求項３６】  Ｘが−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＨ−および単結合から選ばれる２価の結合手である、請求項２６記載の医薬組成物。
【請求項３７】  Ｙが−ＮＨ−Ｓ(Ｏ)2−および−ＮＨ−Ｓ(Ｏ)2−ＮＨ−から選ばれる２価の結合手であり、Ｒ2がアリールである、請求項２６記載の医薬組成物。
【請求項３８】  Ｒ1が−ＣＯ2Ｒ14および環形成原子として１〜３個のヘテロ原子を持つアリールから選ばれる基であり、Ｒ14が(Ｃ1−Ｃ8)アルキルである、請求項２６記載の医薬組成物。
【請求項３９】  Ｒ1が下記式：
【化１５】
2002501945.tif 000015
(式中、Ｒ18は水素原子、(Ｃ1−Ｃ8)アルキル、非置換アリール、−ＯＲ19、−ＳＲ19および−ＮＲ20Ｒ21から選ばれる基であり、Ｒ19はＨまたは(Ｃ1−Ｃ8)アルキル、Ｒ20およびＲ21はそれぞれ独立して、水素原子および(Ｃ1−Ｃ8)アルキルから選ばれる基、あるいはそれらが結合している窒素原子と一緒になって５員、６員、または７員環系を形成する)
から選ばれるアリール基である、請求項３８記載の医薬組成物。
【請求項４０】  Ｒ2が置換フェニルおよび置換ナフチルから選ばれる基であり、該置換基がそれぞれ独立してハロゲン、−ＯＣＦ3、−ＯＨ、−Ｏ(Ｃ1−Ｃ8)アルキル、−ＣＦ3、(Ｃ1−Ｃ8)アルキルおよび−ＮＨ2から選ばれる１〜３個の基である、請求項２６記載の医薬組成物。
【請求項４１】  Ｒ2が１〜３個のハロゲン置換基を持つフェニル環である、請求項２６記載の医薬組成物。
【請求項４２】  化合物が式：
【化１６】
2002501945.tif 000016
で示される化合物から選ばれる、請求項２６記載の医薬組成物。
【請求項４３】  化合物が式：
【化１７】
2002501945.tif 000017
で示される化合物から選ばれる、請求項２６記載の医薬組成物。
【請求項４４】  化合物が式：
【化１８】
2002501945.tif 000018
で示される化合物から選ばれる、請求項２６記載の医薬組成物。
【請求項４５】  化合物が式：
【化１９】
2002501945.tif 000019
で示される化合物から選ばれる、請求項２６記載の医薬組成物。
【請求項４６】  化合物が式：
【化２０】
2002501945.tif 000020
で示される化合物から選ばれる、請求項２６記載の医薬組成物。
【請求項４７】  化合物が式：
【化２１】
2002501945.tif 000021
で示される化合物から選ばれる、請求項２６記載の医薬組成物。
【請求項４８】  化合物が式：
【化２２】
2002501945.tif 000022
で示される化合物から選ばれる、請求項２６記載の医薬組成物。
【請求項４９】  化合物が式：
【化２３】
2002501945.tif 000023
で示される化合物から選ばれる、請求項２６記載の医薬組成物。
【請求項５０】  化合物が式：
【化２４】
2002501945.tif 000024
で示される、請求項２６記載の医薬組成物。
【請求項５１】  化合物が式：
【化２５】
2002501945.tif 000025
で示される、請求項２６記載の医薬組成物。
【請求項５２】  下記式の化合物を有効成分とする、代謝疾患または炎症疾患を伴う病態の調節剤。
【化２６】
2002501945.tif 000026
式中、
Ａｒ1はアリール基；
Ｘは(Ｃ1−Ｃ6)アルキレン、(Ｃ1−Ｃ6)アルキレンオキシ、−Ｏ−、−Ｃ(Ｏ)−、−Ｎ(Ｒ11)−、−Ｎ(Ｒ11)Ｃ(Ｏ)−、−Ｓ(Ｏ)k−および単結合から選ばれる２価の結合手(式中、Ｒ11は水素原子、アルキル、ヘテロアルキルおよびアリールアルキルから選ばれる基であり、下付きｋは０から２の整数を表す)；
Ｙはアルキレン、−Ｏ−、−Ｃ(Ｏ)−、−Ｎ(Ｒ12)−Ｓ(Ｏ)m−、−Ｎ(Ｒ12)−Ｓ(Ｏ)m−Ｎ(Ｒ13)−、−Ｎ(Ｒ12)Ｃ(Ｏ)−、−Ｓ(Ｏ)n−および単結合から選ばれる２価の結合手(式中、Ｒ12およびＲ13はそれぞれ独立して、水素原子、アルキル、ヘテロアルキルおよびアリールアルキルから選ばれる基であり、下付きｍおよびｎはそれぞれ独立して０から２の整数を表す)；
Ｒ1は水素原子、アルキル、ヘテロアルキル、アリール、アリールアルキル、−Ｃ(Ｏ)Ｒ14、−ＣＯ2Ｒ14、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ15Ｒ16、−Ｓ(Ｏ)p−Ｒ14、−Ｓ(Ｏ)q−ＮＲ15Ｒ16、−Ｏ−Ｃ(Ｏ)−ＯＲ17、−Ｏ−Ｃ(Ｏ)−Ｒ17、−Ｏ−Ｃ(Ｏ)−ＮＲ15Ｒ16、−Ｎ(Ｒ14)−Ｃ(Ｏ)−ＮＲ15Ｒ16、−Ｎ(Ｒ14)−Ｃ(Ｏ)−Ｒ17および−Ｎ(Ｒ14)−Ｃ(Ｏ)−ＯＲ17から選ばれる基(式中、Ｒ14は水素原子、アルキル、ヘテロアルキル、アリールおよびアリールアルキルから選ばれる基；Ｒ15およびＲ16はそれぞれ独立して水素原子、アルキル、ヘテロアルキル、アリールおよびアリールアルキルから選ばれる基、あるいはそれらが結合している窒素原子と一緒になって５員、６員あるいは７員環を形成する；Ｒ17はアルキル、ヘテロアルキル、アリールおよびアリールアルキルから選ばれる基；下付きｐは０から３の整数；および下付きｑは１から２の整数を表す)；および
Ｒ2はアルキル、ヘテロアルキル、アリールおよびアリールアルキルから選ばれる基。
【請求項５３】  Ａｒ1が環形成原子として１〜３個の窒素原子を持つヘテロアリール基である、請求項５２記載の調節剤。
【請求項５４】  Ｘが−Ｏ−、−Ｃ(Ｏ)−、−Ｎ(Ｒ11)−、−Ｓ−および単結合から選ばれる２価の結合手であり、Ｒ11が水素原子か(Ｃ1−Ｃ8)アルキルである、請求項５２記載の調節剤。
【請求項５５】  Ｙが−Ｎ(Ｒ12)−Ｓ(Ｏ)2−、−Ｎ(Ｒ12)−Ｓ(Ｏ)2−Ｎ(Ｒ13)−、−Ｓ(Ｏ)2−および−Ｓ(Ｏ)−から選ばれる２価の結合手であり、Ｒ12およびＲ13がそれぞれ独立して、水素原子および(Ｃ1−Ｃ8)アルキルから選ばれる基であり、およびＲ2がアリールおよびアリールアルキルから選ばれる基である、請求項５２記載の調節剤。
【請求項５６】  Ｒ1が水素原子、アリール、−ＣＯ2Ｒ14、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ15Ｒ16、−Ｎ(Ｒ14)−Ｃ(Ｏ)−Ｒ17、−Ｎ(Ｒ14)−Ｃ(Ｏ)−ＯＲ17および−Ｏ−Ｃ(Ｏ)−Ｒ17から選ばれる基であり、Ｒ14がアルキルおよびアリールアルキルから選ばれる基であり、Ｒ15およびＲ16はそれぞれ独立して水素原子およびアルキルから選ばれる基、あるいはそれらが結合している窒素原子と一緒になって５員または６員環を形成し、Ｒ17はアルキルおよびアリールアルキルから選ばれる基である、請求項５２記載の調節剤。
【請求項５７】  Ａｒ1が環形成原子として１〜２個の窒素原子を持つ単環式または２環式のヘテロアリール基である、請求項５２記載の調節剤。
【請求項５８】  Ａｒ1がハロゲン、−ＯＣＦ3、−ＯＨ、−Ｏ(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、−ＣＦ3、(Ｃ1−Ｃ8)アルキルおよび−ＮＯ2から選ばれる１〜２個の置換基で置換されている、請求項５７記載の調節剤。
【請求項５９】  Ａｒ1がハロゲン、−ＯＣＦ3および−ＣＦ3から選ばれる１個の置換基を持つ単環式へテロアリール基である、請求項５８記載の調節剤。
【請求項６０】  化合物が下記の化学式から選ばれる化合物である、請求項５２記載の調節剤。
【化２７】
2002501945.tif 000027
【請求項６１】  Ａｒ1が環形成原子として１〜２個の窒素原子を持ち、ハロゲン、−ＯＣＦ3または−ＣＦ3でモノ置換されている単環式へテロアリール基である、請求項６０記載の調節剤。
【請求項６２】  Ｘが−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＨ−および単結合から選ばれる２価の結合手である、請求項５２記載の調節剤。
【請求項６３】  Ｙが−ＮＨ−Ｓ(Ｏ)2−および−ＮＨ−Ｓ(Ｏ)2−ＮＨ−から選ばれる２価の結合手であり、Ｒ2がアリールである、請求項５２記載の調節剤。
【請求項６４】  Ｒ1が−ＣＯ2Ｒ14および環形成原子として１〜３個のヘテロ原子を持つアリールから選ばれる基であり、Ｒ14が(Ｃ1−Ｃ8)アルキルである、請求項５２記載の調節剤。
【請求項６５】  Ｒ1が下記式：
【化２８】
2002501945.tif 000028
(式中、Ｒ18は水素原子、(Ｃ1−Ｃ8)アルキル、非置換アリール、−ＯＲ19、−ＳＲ19および−ＮＲ20Ｒ21から選ばれる基、Ｒ19はＨまたは(Ｃ1−Ｃ8)アルキル、Ｒ20およびＲ21はそれぞれ独立して、水素原子および(Ｃ1−Ｃ8)アルキルから選ばれる基、あるいはそれらが結合している窒素原子と一緒になって５員、６員、または７員環系を形成している)
から選ばれるアリール基である、請求項６４記載の調節剤。
【請求項６６】  Ｒ2が置換フェニルおよび置換ナフチルから選ばれる基であり、該置換基がそれぞれ独立してハロゲン、−ＯＣＦ3、−ＯＨ、−Ｏ(Ｃ1−Ｃ8)アルキル、−ＣＦ3、(Ｃ1−Ｃ8)アルキルおよび−ＮＨ2から選ばれる１〜３個の基である、請求項５２記載の調節剤。
【請求項６７】  Ｒ2が１〜３個のハロゲン置換基を持つフェニル環である、請求項５２記載の調節剤。
【請求項６８】  化合物が式：
【化２９】
2002501945.tif 000029
で示される化合物から選ばれる、請求項５２記載の調節剤。
【請求項６９】  化合物が式：
【化３０】
2002501945.tif 000030
で示される化合物から選ばれる、請求項５２記載の調節剤。
【請求項７０】  化合物が式：
【化３１】
2002501945.tif 000031
で示される化合物から選ばれる、請求項５２記載の調節剤。
【請求項７１】  化合物が式：
【化３２】
2002501945.tif 000032
で示される化合物から選ばれる、請求項５２記載の調節剤。
【請求項７２】  化合物が式：
【化３３】
2002501945.tif 000033
で示される化合物から選ばれる、請求項５２記載の調節剤。
【請求項７３】  化合物が式：
【化３４】
2002501945.tif 000034
で示される化合物から選ばれる、請求項５２記載の調節剤。
【請求項７４】  化合物が式：
【化３５】
2002501945.tif 000035
で示される化合物から選ばれる、請求項５２記載の調節剤。
【請求項７５】  化合物が式：
【化３６】
2002501945.tif 000036
で示される化合物から選ばれる、請求項５２記載の調節剤。
【請求項７６】  化合物が式：
【化３７】
2002501945.tif 000037
である、請求項５２記載の調節剤。
【請求項７７】  化合物が式：
【化３８】
2002501945.tif 000038
である、請求項５２記載の調節剤。
【請求項７８】  経口投与用である、請求項５２記載の調節剤。
【請求項７９】  ＰＰＡＲγ−介在病態の発症の予防用である、請求項５２記載の調節剤。
【請求項８０】  該疾病がＮＩＤＤＭ、肥満および炎症疾患から選ばれる疾病である、請求項５２記載の調節剤。
【請求項８１】  該代謝疾患がＰＰＡＲγで介在される、請求項５２記載の調節剤。