【手続補正書】
【提出日】平成17年7月8日(2005.7.8)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式
【化１】
2005507380.tif 000001
［式中、
−ａ1＝ａ2−ａ3＝ａ4−は式
【化２】
2005507380.tif 000002
の２価基を表し、
−ｂ1＝ｂ2−ｂ3＝ｂ4−は式
【化３】
2005507380.tif 000003
の２価基を表し、
ｎは０、１、２、３または４であり、そして−ａ1＝ａ2−ａ3＝ａ4−が（ａ−１）である場合には、ｎは５でもあることができ、
ｍは１、２、３であり、そして−ｂ1＝ｂ2−ｂ3＝ｂ4−が（ｂ−１）である場合には、ｍは４でもあることができ、
Ｒ1は水素；アリール；ホルミル；Ｃ1-6アルキルカルボニル；Ｃ1-6アルキル；Ｃ1-6アルキルオキシカルボニル；ホルミル、Ｃ1-6アルキルカルボニル、Ｃ1-6アルキルオキシカルボニル、Ｃ1-6アルキルカルボニルオキシで置換されたＣ1-6アルキル；Ｃ1-6アルキルオキシカルボニルで置換されたＣ1-6アルキルオキシＣ1-6アルキルカルボニルであり、
各Ｒ2は独立してヒドロキシ、ハロ、場合によりシアノもしくは−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ6で置換されていてもよいＣ1-6アルキル、Ｃ3-7シクロアルキル、場合により１個もしくはそれ以上のハロゲン原子もしくはシアノで置換されていてもよいＣ2-6アルケニル、場合により１個もしくはそれ以上のハロゲン原子もしくはシアノで置換されていてもよいＣ2-6アルキニル、Ｃ1-6アルキルオキシカルボニル、カルボキシル、シアノ、ニトロ、アミノ、モノ−もしくはジ（Ｃ1-6アルキル）アミノ、ポリハロメチル、ポリハロメチルチオ、−Ｓ（＝Ｏ）pＲ6、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）pＲ6、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ6、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＮＨ2、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ6、−Ｃ（＝ＮＨ）Ｒ6または式
【化４】
2005507380.tif 000004
の基であり、
ここで各Ａ1は独立してＮ、ＣＨまたはＣＲ6であり、そして
Ａ2はＮＨ、Ｏ、ＳまたはＮＲ6であり、
Ｘ1は−ＮＲ5−、−ＮＨ−ＮＨ−、−Ｎ＝Ｎ−、−Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ1-4アルカンジイル、−ＣＨＯＨ−、−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）p−、−Ｘ2−Ｃ1-4アルカンジイル−または−Ｃ1-4アルカンジイル−Ｘ2−であり、
Ｘ2は−ＮＲ5−、−ＮＨ−ＮＨ−、−Ｎ＝Ｎ−、−Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＣＨＯＨ−、−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）p−であり、
Ｒ3はＮＨＲ13；ＮＲ13Ｒ14；−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨＲ13；−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ13Ｒ14；−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ15；−ＣＨ＝Ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ16；シアノ、ＮＲ9Ｒ10、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ9Ｒ10、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ1-6アルキルもしくはＲ7から各々独立して選択される１個もしくはそれ以上の置換基で置換されたＣ1-6アルキル；シアノ、ＮＲ9Ｒ10、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ9Ｒ10、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ1-6アルキルもしくはＲ7から各々独立して選択される１個もしくはそれ以上の置換基で置換され且つ同一炭素原子に結合された２個の水素原子がＣ1-4アルカンジイルにより置換されたＣ1-6アルキル；ヒドロキシおよびシアノ、ＮＲ9Ｒ10、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ9Ｒ10、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ1-6アルキルもしくはＲ7から選択される第二の置換基で置換されたＣ1-6アルキル；場合によりシアノ、ＮＲ9Ｒ10、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ9Ｒ10、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ1-6アルキルもしくはＲ7から各々独立して選択される１個もしくはそれ以上の置換基で置換されていてもよいＣ1-6アルキルオキシＣ1-6アルキル；ハロ、シアノ、ＮＲ9Ｒ10、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ9Ｒ10、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ1-6アルキルもしくはＲ7から各々独立して選択される１個もしくはそれ以上の置換基で置換されたＣ2-6アルケニル；ハロ、シアノ、ＮＲ9Ｒ10、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ9Ｒ10、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ1-6アルキルもしくはＲ7から各々独立して選択される１個もしくはそれ以上の置換基で置換されたＣ2-6アルキニル；−Ｃ（＝Ｎ−Ｏ−Ｒ8）−Ｃ1-4アルキル；Ｒ7または−Ｘ3−Ｒ7であり、
Ｘ3は−ＮＲ5−、−ＮＨ−ＮＨ−、−Ｎ＝Ｎ−、−Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）p−、−Ｘ2−Ｃ1-4アルカンジイル−、−Ｃ1-4アルカンジイル−Ｘ2a−、−Ｃ1-4アルカンジイル−Ｘ2b−Ｃ1-4アルカンジイル、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＲ8）−Ｃ1-4アルカンジイル−であり、
Ｘ2aは−ＮＨ−ＮＨ−、−Ｎ＝Ｎ−、−Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）p−であり、そして
Ｘ2bは−ＮＨ−ＮＨ−、−Ｎ＝Ｎ−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）p−であり、
Ｒ4はハロ、ヒドロキシ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-7シクロアルキル、Ｃ1-6アルキルオキシ、シアノ、ニトロ、ポリハロＣ1-6アルキル、ポリハロＣ1-6アルキルオキシ、アミノカルボニル、Ｃ1-6アルキルオキシカルボニル、Ｃ1-6アルキルカルボニル、ホルミル、アミノ、モノ−もしくはジ（Ｃ1-4アルキル）アミノまたはＲ7であり、
Ｒ5は水素；アリール；ホルミル；Ｃ1-6アルキルカルボニル；Ｃ1-6アルキル；Ｃ1-6アルキルオキシカルボニル；ホルミル、Ｃ1-6アルキルカルボニル、Ｃ1-6アルキルオキシカルボニルもしくはＣ1-6アルキルカルボニルオキシで置換されたＣ1-6アルキル；Ｃ1-6アルキルオキシカルボニルで置換されたＣ1-6アルキルオキシＣ1-6アルキルカルボニルであり、
Ｒ6はＣ1-4アルキル、アミノ、モノ−もしくはジ（Ｃ1-4アルキル）アミノまたはポリハロＣ1-4アルキルであり、
Ｒ7は単環式、二環式もしくは三環式の飽和、部分的飽和または芳香族炭素環、或いは単環式、二環式もしくは三環式の飽和、部分的飽和または芳香族複素環であり、ここで該炭素環または複素環系の各々は場合によりハロ、ヒドロキシ、メルカプト、Ｃ1-6アルキル、ヒドロキシＣ1-6アルキル、アミノＣ1-6アルキル、モノもしくはジ（Ｃ1-6アルキル）アミノＣ1-6アルキル、ホルミル、Ｃ1-6アルキルカルボニル、Ｃ3-7シクロアルキル、Ｃ1-6アルキルオキシ、Ｃ1-6アルキルオキシカルボニル、Ｃ1-6アルキルチオ、シアノ、ニトロ、ポリハロＣ1-6アルキル、ポリハロＣ1-6アルキルオキシ、アミノカルボニル、−ＣＨ（＝Ｎ−Ｏ−Ｒ8）、Ｒ7a、−Ｘ3−Ｒ7aまたはＲ7a−Ｃ1-4アルキルから各々独立して選択される１、２、３、４もしくは５個の置換基で置換されていてもよく、
Ｒ7aは単環式、二環式もしくは三環式の飽和、部分的飽和または芳香族炭素環、或いは単環式、二環式もしくは三環式の飽和、部分的飽和または芳香族複素環であり、ここで該炭素環または複素環系の各々は場合によりハロ、ヒドロキシ、メルカプト、Ｃ1-6アルキル、ヒドロキシＣ1-6アルキル、アミノＣ1-6アルキル、モノもしくはジ（Ｃ1-6アルキル）アミノＣ1-6アルキル、ホルミル、Ｃ1-6アルキルカルボニル、Ｃ3-7シクロアルキル、Ｃ1-6アルキルオキシ、Ｃ1-6アルキルオキシカルボニル、Ｃ1-6アルキルチオ、シアノ、ニトロ、ポリハロＣ1-6アルキル、ポリハロＣ1-6アルキルオキシ、アミノカルボニル、−ＣＨ（＝Ｎ−Ｏ−Ｒ8）から各々独立して選択される１、２、３、４もしくは５個の置換基で置換されていてもよく、
Ｒ8は水素、Ｃ1-4アルキル、アリールまたはアリールＣ1-4アルキルであり、
Ｒ9およびＲ10は各々独立して水素；ヒドロキシ；Ｃ1-6アルキル；Ｃ1-6アルキルオキシ；Ｃ1-6アルキルカルボニル；Ｃ1-6アルキルオキシカルボニル；アミノ；モノ−もしくはジ（Ｃ1-6アルキル）アミノ；モノ−もしくはジ（Ｃ1-6アルキル）アミノカルボニル；−ＣＨ（＝ＮＲ11）またはＲ7であり、ここで上記のＣ1-6アルキル基の各々は場合により且つ各々個別にヒドロキシ、Ｃ1-6アルキルオキシ、ヒドロキシＣ1-6アルキルオキシ、カルボキシル、Ｃ1-6アルキルオキシカルボニル、シアノ、アミノ、イミノ、モノ−もしくはジ（Ｃ1-4アルキル）アミノ、ポリハロメチル、ポリハロメチルオキシ、ポリハロメチルチオ、−Ｓ（＝Ｏ）pＲ6、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）pＲ6、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ6、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＮＨ2、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ6、−Ｃ（＝ＮＨ）Ｒ6、Ｒ7から各々独立して選択される１もしくは２個の置換基で置換されていてもよく、或いは
Ｒ9およびＲ10は一緒になって式
【化５】
2005507380.tif 000005
の２価または３価基を形成することができ、
Ｒ11はシアノ；場合によりＣ1-4アルキルオキシ、シアノ、アミノ、モノ−もしくはジ（Ｃ1-4アルキル）アミノまたはアミノカルボニルで置換されていてもよいＣ1-4アルキル；Ｃ1-4アルキルカルボニル；Ｃ1-4アルキルオキシカルボニル；アミノカルボニル；モノ−もしくはジ（Ｃ1-4アルキル）アミノカルボニルであり、
Ｒ12は水素またはＣ1-4アルキルであり、
Ｒ13およびＲ14は各々独立して場合によりシアノもしくはアミノカルボニルで置換されていてもよいＣ1-6アルキル、場合によりシアノもしくはアミノカルボニルで置換されていてもよいＣ2-6アルケニル、場合によりシアノもしくはアミノカルボニルで置換されていてもよいＣ2-6アルキニルであり、
Ｒ15はシアノもしくはアミノカルボニルで置換されたＣ1-6アルキルであり、
Ｒ16は場合によりシアノもしくはアミノカルボニルで置換されていてもよいＣ1-6アルキル、またはＲ7であり、
ｐは１または２であり、
アリールはフェニル、またはハロ、ヒドロキシ、メルカプト、Ｃ1-6アルキル、ヒドロキシＣ1-6アルキル、アミノＣ1-6アルキル、モノもしくはジ（Ｃ1-6アルキル）アミノＣ1-6アルキル、Ｃ1-6アルキルカルボニル、Ｃ3-7シクロアルキル、Ｃ1-6アルキルオキシ、Ｃ1-6アルキルオキシカルボニル、Ｃ1-6アルキルチオ、シアノ、ニトロ、ポリハロＣ1-6アルキル、ポリハロＣ1-6アルキルオキシ、アミノカルボニル、Ｒ7または−Ｘ3−Ｒ7から各々独立して選択される１、２、３、４もしくは５個の置換基で置換されたフェニルである］
の化合物、そのＮ−オキシド、薬剤学的に許容可能な付加塩、第四級アミンおよび立体化学的異性体形態。
【請求項２】
Ｒ3がシアノ、アミノカルボニル、ＮＲ9Ｒ10もしくはＲ7から選択される少なくとも１個の置換基で置換されたＣ1-6アルキル；シアノ、アミノカルボニル、ＮＲ9Ｒ10もしくはＲ7から選択される少なくとも１個の置換基で置換され且つ同一炭素原子に結合された２個の水素原子がＣ1-4アルカンジイルにより置換されたＣ1-6アルキル；ヒドロキシおよびシアノ、アミノカルボニル、ＮＲ9Ｒ10もしくはＲ7から選択される第二の置換基で置換されたＣ1-6アルキル；シアノ、アミノカルボニル、ＮＲ9Ｒ10もしくはＲ7から選択される少なくとも１個の置換基で置換されたＣ1-6アルキルオキシＣ1-6アルキル；シアノ、アミノカルボニル、ＮＲ9Ｒ10もしくはＲ7から選択される少なくとも１個の置換基で置換されたＣ2-6アルケニル；シアノ、アミノカルボニル、ＮＲ9Ｒ10もしくはＲ7から選択される少なくとも１個の置換基で置換されたＣ2-6アルキニル；−Ｃ（＝Ｎ−Ｏ−Ｒ8）−Ｃ1-4アルキル；Ｒ7または−Ｘ3−Ｒ7であり、Ｒ4がハロ、ヒドロキシ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-7シクロアルキル、Ｃ1-6アルキルオキシ、シアノ、ニトロ、ポリハロＣ1-6アルキル、ポリハロＣ1-6アルキルオキシ、アミノカルボニル、Ｃ1-6アルキルオキシカルボニル、Ｃ1-6アルキルカルボニル、ホルミル、アミノ、モノ−もしくはジ（Ｃ1-4アルキル）アミノであり、Ｒ7が単環式、二環式もしくは三環式の飽和、部分的飽和または芳香族炭素環、或いは単環式、二環式もしくは三環式の飽和、部分的飽和または芳香族複素環であり、ここで該炭素環または複素環系の各々は場合によりハロ、ヒドロキシ、メルカプト、Ｃ1-6アルキル、ヒドロキシＣ1-6アルキル、アミノＣ1-6アルキル、モノもしくはジ（Ｃ1-6アルキル）アミノＣ1-6アルキル、Ｃ1-6アルキルカルボニル、Ｃ3-7シクロアルキル、Ｃ1-6アルキルオキシ、Ｃ1-6アルキルオキシカルボニル、Ｃ1-6アルキルチオ、シアノ、ニトロ、ポリハロＣ1-6アルキル、ポリハロＣ1-6アルキルオキシ、アミノカルボニル、Ｒ7a、−Ｘ3−Ｒ7aまたはＲ7a−Ｃ1-4アルキルから各々独立して選択される１、２、３、４もしくは５個の置換基で置換されていてもよく、Ｒ7aが単環式、二環式もしくは三環式の飽和、部分的飽和または芳香族炭素環、或いは単環式、二環式もしくは三環式の飽和、部分的飽和または芳香族複素環であり、ここで該炭素環または複素環系の各々は場合によりハロ、ヒドロキシ、メルカプト、Ｃ1-6アルキル、ヒドロキシＣ1-6アルキル、アミノＣ1-6アルキル、モノもしくはジ（Ｃ1-6アルキル）アミノＣ1-6アルキル、Ｃ1-6アルキルカルボニル、Ｃ3-7シクロアルキル、Ｃ1-6アルキルオキシ、Ｃ1-6アルキルオキシカルボニル、Ｃ1-6アルキルチオ、シアノ、ニトロ、ポリハロＣ1-6アルキル、ポリハロＣ1-6アルキルオキシ、アミノカルボニルから各々独立して選択される１、２、３、４もしくは５個の置換基で置換されていてもよく、Ｒ9およびＲ10が各々独立して水素；ヒドロキシ；Ｃ1-6アルキル；Ｃ1-6アルキルオキシ；Ｃ1-6アルキルカルボニル；Ｃ1-6アルキルオキシカルボニル；アミノ；モノ−もしくはジ（Ｃ1-6アルキル）アミノ；モノ−もしくはジ（Ｃ1-6アルキル）アミノカルボニルまたはＲ7であり、ここで上記のＣ1-6アルキル基の各々は場合により且つ各々個別にヒドロキシ、Ｃ1-6アルキルオキシ、ヒドロキシＣ1-6アルキルオキシ、カルボキシル���Ｃ1-6アルキルオキシカルボニル、シアノ、アミノ、イミノ、モノ−もしくはジ（Ｃ1-4アルキル）アミノ、ポリハロメチル、ポリハロメチルオキシ、ポリハロメチルチオ、−Ｓ（＝Ｏ）pＲ6、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）pＲ6、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ6、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＮＨ2、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ6、−Ｃ（＝ＮＨ）Ｒ6、Ｒ7から各々独立して選択される１もしくは２個の置換基で置換されていてもよい、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
式
【化６】
2005507380.tif 000006
［式中、
−ａ1＝ａ2−ａ3＝ａ4−、−ｂ1＝ｂ2−ｂ3＝ｂ4−、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、ｍおよびＸ1は請求項１で定義されている通りであり、
ｎ'は０、１、２または３であり、そして−ａ1＝ａ2−ａ3＝ａ4−が（ａ−１）である場合には、ｎ'は４でもあることができ、
Ｒ2'はハロ、Ｃ1-6アルキル、トリハロメチル、トリハロメチルオキシ、シアノ、アミノカルボニル、シアノもしくはアミノカルボニルで置換されたＣ1-6アルキルであり、
但し条件としてＲ2'はＮＲ1部分に関してパラ位置で置換される］
を有する請求項１または２に記載の化合物。
【請求項４】
式
【化７】
2005507380.tif 000007
［式中、
−ｂ1＝ｂ2−ｂ3＝ｂ4−、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、ｍおよびＸ1は請求項１で定義されている通りであり、
ｎ'およびＲ2'は請求項３で定義されている通りである］
を有する請求項１〜３のいずれかに記載の化合物。
【請求項５】
式
【化８】
2005507380.tif 000008
［式中、
Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4およびＸ1は請求項１で定義されている通りであり、
ｎ'およびＲ2'は請求項３で定義されている通りである］
を有する請求項１〜４のいずれかに記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ3がＮＨＲ13；ＮＲ13Ｒ14；−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨＲ13；−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ13Ｒ14；−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ15；−ＣＨ＝Ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ16；シアノもしくはアミノカルボニルで置換されたＣ2-6アルキル；ＮＲ9Ｒ10、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ9aＲ10、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ1-6アルキルもしくはＲ7で置換されたＣ1-6アルキル；シアノ、ＮＲ9Ｒ10、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ9Ｒ10、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ1-6アルキルもしくはＲ7から各々独立して選択される２個もしくはそれ以上の置換基で置換されたＣ1-6アルキル；シアノ、ＮＲ9Ｒ10、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ9Ｒ10、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ1-6アルキルもしくはＲ7から各々独立して選択される１個もしくはそれ以上の置換基で置換され且つ同一炭素原子に結合された２個の水素原子がＣ1-4アルカンジイルで置換されたＣ1-6アルキル；ヒドロキシおよびシアノ、ＮＲ9Ｒ10、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ9Ｒ10、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ1-6アルキルもしくはＲ7から選択される第二の置換基で置換されたＣ1-6アルキル；場合によりシアノ、ＮＲ9Ｒ10、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ9Ｒ10、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ1-6アルキルもしくはＲ7から各々独立して選択される１個もしくはそれ以上の置換基で置換されていてもよいＣ1-6アルキルオキシＣ1-6アルキル；ハロ、シアノ、ＮＲ9Ｒ10、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ9Ｒ10、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ1-6アルキルもしくはＲ7から各々独立して選択される１個もしくはそれ以上の置換基で置換されたＣ2-6アルケニル；ハロ、シアノ、ＮＲ9Ｒ10、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ9Ｒ10、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ1-6アルキルもしくはＲ7から各々独立して選択される１個もしくはそれ以上の置換基で置換されたＣ2-6アルキニル；−Ｃ（＝Ｎ−Ｏ−Ｒ8）−Ｃ1-4アルキル；Ｒ7または−Ｘ3−Ｒ7であり、ここでＲ9aがヒドロキシ；Ｃ1-6アルキル；Ｃ1-6アルキルオキシ；Ｃ1-6アルキルカルボニル；Ｃ1-6アルキルオキシカルボニル；アミノ；モノ−もしくはジ（Ｃ1-6アルキル）アミノ；モノ−もしくはジ（Ｃ1-6アルキル）アミノカルボニル、−ＣＨ（＝ＮＲ11）またはＲ7を表し、ここでＲ9aの定義中の上記のＣ1-6アルキル基の各々は場合によりそして各々個別にヒドロキシ、Ｃ1-6アルキルオキシ、ヒドロキシＣ1-6アルキルオキシ、カルボキシル、Ｃ1-6アルキルオキシカルボニル、シアノ、アミノ、イミノ、モノ−もしくはジ（Ｃ1-4アルキル）アミノ、ポリハロメチル、ポリハロメチルオキシ、ポリハロメチルチオ、−Ｓ（＝Ｏ）pＲ6、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）pＲ6、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ6、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＮＨ2、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ6、−Ｃ（＝ＮＨ）Ｒ6、Ｒ7から各々独立して選択される１もしくは２個の置換基で置換されていてもよく、Ｒ9aがＲ10と一緒になって請求項１で定義された式（ｄ−１）、（ｄ−２）、（ｄ−３）、（ｄ−４）、（ｄ−５）、（ｄ−６）または（ｄ−７）の２価もしくは３価の基を形成することもできる、請求項１、３から５に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ3がＮＨＲ13；ＮＲ13Ｒ14；−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨＲ13；−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ13Ｒ14；−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ15；−ＣＨ＝Ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ16；ＮＲ9Ｒ10、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ9aＲ10、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ1-6アルキルもしくはＲ7で置換されたＣ1-6アルキル；シアノ、ＮＲ9Ｒ10、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ9Ｒ10、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ1-6アルキルもしくはＲ7から各々独立して選択される２個もしくはそれ以上の置換基で置換されたＣ1-6アルキル；シアノ、ＮＲ9Ｒ10、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ9Ｒ10、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ1-6アルキルもしくはＲ7から各々独立して選択される１個もしくはそれ以上の置換基で置換され且つ同一炭素原子に結合された２個の水素原子がＣ1-4アルカンジイルで置換されたＣ1-6アルキル；ヒドロキシおよびシアノ、ＮＲ9Ｒ10、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ9Ｒ10、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ1-6アルキルもしくはＲ7から選択される第二の置換基で置換されたＣ1-6アルキル；場合によりシアノ、ＮＲ9Ｒ10、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ9Ｒ10、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ1-6アルキルもしくはＲ7から各々独立して選択される１個もしくはそれ以上の置換基で置換されていてもよいＣ1-6アルキルオキシＣ1-6アルキル；ハロ、シアノ、ＮＲ9Ｒ10、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ9Ｒ10、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ1-6アルキルもしくはＲ7から各々独立して選択される１個もしくはそれ以上の置換基で置換されたＣ2-6アルケニル；ハロ、シアノ、ＮＲ9Ｒ10、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ9Ｒ10、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ1-6アルキルもしくはＲ7から各々独立して選択される１個もしくはそれ以上の置換基で置換されたＣ2-6アルキニル；−Ｃ（＝Ｎ−Ｏ−Ｒ8）−Ｃ1-4アルキル；Ｒ7または−Ｘ3−Ｒ7であり、ここでＲ9aがヒドロキシ；Ｃ1-6アルキル；Ｃ1-6アルキルオキシ；Ｃ1-6アルキルカルボニル；Ｃ1-6アルキルオキシカルボニル；アミノ；モノ−もしくはジ（Ｃ1-6アルキル）アミノ；モノ−もしくはジ（Ｃ1-6アルキル）アミノカルボニル、−ＣＨ（＝ＮＲ11）またはＲ7を表し、ここでＲ9aの定義中の上記のＣ1-6アルキル基の各々は場合によりそして各々個別にヒドロキシ、Ｃ1-6アルキルオキシ、ヒドロキシＣ1-6アルキルオキシ、カルボキシル、Ｃ1-6アルキルオキシカルボニル、シアノ、アミノ、イミノ、モノ−もしくはジ（Ｃ1-4アルキル）アミノ、ポリハロメチル、ポリハロメチルオキシ、ポリハロメチルチオ、−Ｓ（＝Ｏ）pＲ6、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）pＲ6、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ6、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＮＨ2、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ6、−Ｃ（＝ＮＨ）Ｒ6、Ｒ7から各々独立して選択される１もしくは２個の置換基で置換されていてもよく、Ｒ9aがＲ10と一緒になって  請求項１で定義された式（ｄ−１）、（ｄ−２）、（ｄ−３）、（ｄ−４）、（ｄ−５）、（ｄ−６）または（ｄ−７）の２価もしくは３価の基を形成することもできる、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ3が−ＣＨ＝Ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ16；ＮＲ9Ｒ10、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ9aＲ10、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ1-6アルキルもしくはＲ7で置換されたＣ1-6アルキル；シアノ、ＮＲ9Ｒ10、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ9Ｒ10、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ1-6アルキルもしくはＲ7から各々独立して選択される２個もしくはそれ以上の置換基で置換されたＣ1-6アルキル；シアノ、ＮＲ9Ｒ10、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ9Ｒ10、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ1-6アルキルもしくはＲ7から各々独立して選択される１個もしくはそれ以上の置換基で置換され且つ同一炭素原子に結合された２個の水素原子がＣ1-4アルカンジイルで置換されたＣ1-6アルキル；ヒドロキシおよびシアノ、ＮＲ9Ｒ10、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ9Ｒ10、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ1-6アルキルもしくはＲ7から選択される第二の置換基で置換されたＣ1-6アルキル；場合によりシアノ、ＮＲ9Ｒ10、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ9Ｒ10、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ1-6アルキルもしくはＲ7から各々独立して選択される１個もしくはそれ以上の置換基で置換されていてもよいＣ1-6アルキルオキシＣ1-6アルキル；ハロ、シアノ、ＮＲ9Ｒ10、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ9Ｒ10、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ1-6アルキルもしくはＲ7から各々独立して選択される１個もしくはそれ以上の置換基で置換されたＣ2-6アルケニル；ハロ、シアノ、ＮＲ9Ｒ10、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ9Ｒ10、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ1-6アルキルもしくはＲ7から各々独立して選択される１個もしくはそれ以上の置換基で置換されたＣ2-6アルキニル；−Ｃ（＝Ｎ−Ｏ−Ｒ8）−Ｃ1-4アルキル；Ｒ7または−Ｘ3−Ｒ7である、請求項６または７のいずれかに記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ3がシアノで置換されたエチルである、請求項１から６のいずれかに記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ3がシアノで置換されたＣ2-6アルケニルである、請求項１から８のいずれかに記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ2'がシアノ、アミノカルボニルまたはシアノもしくはアミノカルボニルで置換されたＣ1-6アルキルである、請求項３から１０のいずれかに記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ2'がシアノである、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
ｎ'が０である、請求項３から１２に記載の化合物。
【請求項１４】
ｍが２である、先行する請求項のいずれかに記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ4がＣ1-6アルキルである、先行する請求項のいずれかに記載の化合物。
【請求項１６】
Ｘ1がＮＨである、先行する請求項のいずれかに記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ1が水素である、先行する請求項のいずれかに記載の化合物。
【請求項１８】
式
【化３６】
2005507380.tif 000009
を有する請求項１に記載の化合物、そのＮ−オキシド、薬剤学的に許容可能な付加塩、第四級アミンおよび立体化学的異性体形態。
【請求項１９】
４−［［４−［［４−（２−シアノエテニル）−２，６−ジメチルフェニル］アミノ］−２−ピリミジニル］アミノ］ベンゾニトリル（Ｅ）、そのＮ−オキシド、薬剤学的に許容可能な付加塩および第四級アミン、である請求項１８に記載の化合物。
【請求項２０】
４−［［４−［［４−（２−シアノエテニル）−２，６−ジメチルフェニル］アミノ］−２−ピリミジニル］アミノ］ベンゾニトリル（Ｅ）である請求項１９に記載の化合物、またはその薬剤学的に許容可能な付加塩。
【請求項２１】
４−［［４−［［４−（２−シアノエテニル）−２，６−ジメチルフェニル］アミノ］−２−ピリミジニル］アミノ］ベンゾニトリル（Ｅ）である請求項１９に記載の化合物、またはそのＮ−オキシド。
【請求項２２】
４−［［４−［［４−（２−シアノエテニル）−２，６−ジメチルフェニル］アミノ］−２−ピリミジニル］アミノ］ベンゾニトリル（Ｅ）である請求項１９に記載の化合物。
【請求項２３】
医薬としての使用のための請求項１〜２２のいずれかに記載の化合物。
【請求項２４】
ＨＩＶ（ヒト免疫不全ウイルス）感染症の予防または処置用医薬の製造のための請求項１〜２２のいずれかで定義された化合物の使用。
【請求項２５】
医薬耐性ＨＩＶ感染症の予防または処置用医薬の製造のための請求項２４に記載の化合物の使用。
【請求項２６】
薬剤学的に許容可能な担体および有効成分としての治療有効量の請求項１〜２２のいずれかで請求された化合物を含んでなる薬剤組成物。
【請求項２７】
治療有効量の請求項１〜２２のいずれかで請求された化合物を薬剤学的に許容可能な担体と密に混合することを特徴とする、請求項２６に記載の薬剤組成物の製造方法。
【請求項２８】
ａ）式（ＩＩ）の中間体を式（ＩＩＩ）の中間体と反応させ
【化９】
2005507380.tif 000010
［式中、Ｗ1は適当な脱離基であり、そしてＲ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｘ1、ｍ、ｎ、−ａ1＝ａ2−ａ3＝ａ4−および−ｂ1＝ｂ2−ｂ3＝ｂ4−は請求項１で定義されている通りである］、
ｂ）適当な触媒、適当な塩および適当な溶媒の存在下で式（ＩＶ）の中間体を式（Ｖ）の中間体と反応させ
【化１０】
2005507380.tif 000011
［式中、Ｗ2は適当な脱離基であり、そしてＲ1、Ｒ2、Ｒ4、Ｘ1、ｍ、ｎ、−ａ1＝ａ2−ａ3＝ａ4−および−ｂ1＝ｂ2−ｂ3＝ｂ4−は請求項１で定義されている通りでありそしてＲ7´は単環式、二環式または三環式の芳香族環系を表しそしてＲaはボロネートまたはトリ（Ｃ1-4アルキル）スタナンを表す］、
ｃ）式（ＩＶ）の中間体を式（ＶＩ）の中間体と反応させ
【化１１】
2005507380.tif 000012
［式中、Ｗ2は適当な脱離基であり、そしてＲ1、Ｒ2、Ｒ4、Ｘ1、ｍ、ｎ、−ａ1＝ａ2−ａ3＝ａ4−および−ｂ1＝ｂ2−ｂ3＝ｂ4−は請求項１で定義されている通りでありそしてＲ7´´は単環式、二環式または三環式の飽和環系を表す］、
ｄ）適当な溶媒の存在下で式（ＶＩＩ）の中間体を適当なシアニド塩と反応させ
【化１２】
2005507380.tif 000013
［式中、Ｗ3は適当な脱離基であり、そしてＲ1、Ｒ2、Ｒ4、Ｘ1、ｍ、ｎ、−ａ1＝ａ2−ａ3＝ａ4−および−ｂ1＝ｂ2−ｂ3＝ｂ4−は請求項１で定義されている通りである］、
ｅ）場合により適当な塩および適当な溶媒の存在下で式（ＶＩＩ）の中間体を式（ＶＩＩＩ）の中間体と反応させ
【化１３】
2005507380.tif 000014
［式中、Ｗ3は適当な脱離基であり、そしてＲ1、Ｒ2、Ｒ4、Ｘ1、ｍ、ｎ、−ａ1＝ａ2−ａ3＝ａ4−および−ｂ1＝ｂ2−ｂ3＝ｂ4−は請求項１で定義されている通りでありそしてＱはＲ7；ＮＲ9Ｎ10または場合によりＣＮ、Ｒ7もしくはＮＲ9Ｎ10置換されていてもよいＣ1-6アルキルオキシを表す］、
ｆ）適当な溶媒の存在下で式（ＩＸ）の中間体を式（Ｘ）の中間体と反応させ
【化１４】
2005507380.tif 000015
［式中、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ4、Ｒ8、Ｘ1、ｍ、ｎ、−ａ1＝ａ2−ａ3＝ａ4−および−ｂ1＝ｂ2−ｂ3＝ｂ4−は請求項１で定義されている通りである］、
ｇ）適当な塩および適当な溶媒の存在下で式（ＸＩ）の中間体を燐イリドの適当な前躯体を表す式（ＸＩＩ）のウィッティッヒまたはホルナー−エモンス試薬と反応させ
【化１５】
2005507380.tif 000016
［式中、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ4、Ｘ1、ｍ、ｎ、−ａ1＝ａ2−ａ3＝ａ4−および−ｂ1＝ｂ2−ｂ3＝ｂ4−は請求項１で定義されている通りであり、Ｒcは水素またはＣ1-4アルキルを表し、Ｒc'は水素、Ｃ1-4アルキルまたはＲ7を表し、但し条件としてＣＲc'  ＝ＣＲcはＣ2-6アルケニルに限定され、そしてＲbは（フェニル）3Ｐ+Ｃｌ-または（ＣＨ3ＣＨ2−Ｏ）2Ｐ（＝Ｏ）−を表す］、
ｈ）適当な溶媒の存在下で式（ＸＩ）の中間体を式（ＸＩＩＩ）の中間体と反応させ
【化１６】
2005507380.tif 000017
［式中、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ4、Ｒ7、Ｘ1、ｍ、ｎ、−ａ1＝ａ2−ａ3＝ａ4−および−ｂ1＝ｂ2−ｂ3＝ｂ4−は請求項１で定義されている通りであり、Ｒcは水素またはＣ1-4アルキルを表し、Ｒc''はＮＲ9Ｎ10、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ9Ｎ10、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ1-6アルキルまたはＲ7を表す］、
ｉ）トリブチルホスフィンおよび適当な溶媒の存在下で式（ＸＩ−ｂ）の中間体を２−ブテンジニトリルと反応させ
【化１７】
2005507380.tif 000018
［式中、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ4、Ｘ1、ｍ、ｎ、−ａ1＝ａ2−ａ3＝ａ4−および−ｂ1＝ｂ2−ｂ3＝ｂ4−は請求項１で定義されている通りである］、
ｊ）適当な塩基および適当な溶媒の存在下で式（ＸＩ−ｂ）の中間体をプロパンジニトリルと反応させ
【化１８】
2005507380.tif 000019
ｋ）適当なプロトン吸引剤、プロトン吸引剤用の適当な基質の存在下でそして適当な溶媒の存在下で式（ＸＩ−ｂ）の中間体をＣＨ3−ＣＮと反応させ
【化１９】
2005507380.tif 000020
［式中、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ4、Ｘ1、ｍ、ｎ、−ａ1＝ａ2−ａ3＝ａ4−および−ｂ1＝ｂ2−ｂ3＝ｂ4−は請求項１で定義されている通りである］、
ｌ）ｎＢｕＬｉおよび適当な溶媒の存在下で式（ＸＩ）の中間体を燐イリドの適当な前躯体を表す式（ＸＩＩ'）のウィッティッヒまたはホルナー−エモンス試薬と反応させ
【化２０】
2005507380.tif 000021
［式中、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ4、Ｘ1、ｍ、ｎ、−ａ1＝ａ2−ａ3＝ａ4−および−ｂ1＝ｂ2−ｂ3＝ｂ4−は請求項１で定義されている通りであり、Ｒcは水素またはＣ1-4アルキルを表し、Ｒc'は水素、Ｃ1-4アルキルまたはＲ7を表し、但し条件としてＣＲc'＝ＣＲcはＣ2-6アルケニルに限定され、そしてＲbは（フェニル）3Ｐ+Ｃｌ-または（ＣＨ3ＣＨ2−Ｏ）2Ｐ（＝Ｏ）−である］、
ｍ）適当なホルナー−エモンス試薬、ｎＢｕＬｉ、１，１，１−トリメチル−Ｎ−（トリメチルシリル）−シランアミン、および適当な溶媒の存在下で式（ＸＩ−ａ）の中間体を
式（ＸＩＩＩ'）の中間体と反応させ
【化２１】
2005507380.tif 000022
［式中、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ4、Ｘ1、ｍ、ｎ、−ａ1＝ａ2−ａ3＝ａ4−および−ｂ1＝ｂ2−ｂ3＝ｂ4−は請求項１で定義されている通りであり、Ｒcは水素またはＣ1-4アルキルを表し、Ｒc''はＣＮ、ＮＲ9Ｎ10、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ9Ｎ10、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ1-6アルキルまたはＲ7を表す］、
ｎ）適当な触媒塩、適当な塩基および適当な溶媒の存在下で式（ＸＶＩＩＩ）の中間体をＣＢｒ4と反応させ
【化２２】
2005507380.tif 000023
ｏ）適当な溶媒の存在下で式（ＸＩＶ）の中間体をＣｌ2Ｃ＝Ｓと反応させ
【化２３】
2005507380.tif 000024
［式中、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ4、Ｘ1、ｍ、ｎ、−ａ1＝ａ2−ａ3＝ａ4−および−ｂ1＝ｂ2−ｂ3＝ｂ4−は請求項１で定義されている通りである］、
ｐ）適当な溶媒の存在下で式（ＸＶ）の中間体を式（ＸＶＩ）の中間体と反応させ
【化２４】
2005507380.tif 000025
［式中、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ4、Ｘ1、ｍ、ｎ、−ａ1＝ａ2−ａ3＝ａ4−および−ｂ1＝ｂ2−ｂ3＝ｂ4−は請求項１で定義されている通りである］、
ｑ）ヒドロキシベンゾトリアゾールおよびエチルジメチルアミノプロピルカルボジイミド、適当な溶媒の存在下でそして場合により適当な塩基の存在下で式（ＸＸＩＸ）の中間体
を式（ＸＸＸ）の中間体と反応させ
【化２５】
2005507380.tif 000026
［式中、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ4、Ｒ9、Ｒ10、Ｘ1、ｍ、ｎ、−ａ1＝ａ2−ａ3＝ａ4−および−ｂ1＝ｂ2−ｂ3＝ｂ4−は請求項１で定義されている通りでありそしてＣ2-6アルケニル'は場合によりシアノで置換されていてもよいＣ2-6アルケニルを表す］、
ｒ）ヒドロキシベンゾトリアゾール、エチルジメチルアミノプロピルカルボジイミドおよび適当な溶媒の存在下で、そして場合により適当な塩基の存在下で式（ＸＸＸＩ）の中間
体を式（ＸＸＸＩＩ−１）または（ＸＸＸＩＩ−２）の中間体と反応させ
【化２６】
2005507380.tif 000027
［式中、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ4、Ｒ13、Ｒ14、Ｘ1、ｍ、ｎ、−ａ1＝ａ2−ａ3＝ａ4−および−ｂ1＝ｂ2−ｂ3＝ｂ4−は請求項１で定義されている通りである］、
ｓ）適当な溶媒の存在下で式（ＸＩ−ｂ）の中間体を式（ＸＸＸＩＩＩ）の中間体と反応させ
【化２７】
2005507380.tif 000028
［式中、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ4、Ｒ16、Ｘ1、ｍ、ｎ、−ａ1＝ａ2−ａ3＝ａ4−および−ｂ1＝ｂ2−ｂ3＝ｂ4−は請求項１で定義されている通りである］、
ｔ）適当な触媒、適当な還元剤および適当な溶媒の存在下で式（ＸＸＸＩＶ）の中間体をホルムアルデヒドで還元メチル化し
【化２８】
2005507380.tif 000029
［式中、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ4、Ｘ1、ｍ、ｎ、−ａ1＝ａ2−ａ3＝ａ4−および−ｂ1＝ｂ2−ｂ3＝ｂ4−は請求項１で定義されている通りである］、
ｕ）適当な酸の存在下で式（ＸＸＸＩＶ）の中間体を２，５−ジメトキシテトラヒドロフランと反応させ
【化２９】
2005507380.tif 000030
［式中、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ4、Ｘ1、ｍ、ｎ、−ａ1＝ａ2−ａ3＝ａ4−および−ｂ1＝ｂ2−ｂ3＝ｂ4−は請求項１で定義されている通りである］、
ｖ）ＢｕＬｉおよび適当な溶媒の存在下で式（ＸＸＸＶ）の中間体を式（ＸＸＸＶＩ）の中間体と反応させ
【化３０】
2005507380.tif 000031
［式中、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ4、Ｒ7、Ｘ1、ｍ、ｎ、−ａ1＝ａ2−ａ3＝ａ4−および−ｂ1＝ｂ2−ｂ3＝ｂ4−は請求項１で定義されている通りである］、
そして、所望するなら、式（Ｉ）の化合物を当該技術で既知の変換法に従い互いに転化し、そしてさらに、所望するなら、式（Ｉ）の化合物を酸との処理により治療的に有効な無毒の酸付加塩に転化するか、或いは逆に、酸付加塩形態をアルカリとの処理により遊離塩基に転化し、そして、所望するなら、その立体化学的異性体形態、Ｎ−オキシド形態または第四級アミン類を製造する
ことにより特徴づけられる、請求項１で請求された化合物の製造方法。
【請求項２９】
ＨＩＶ感染症の同時、別個または順次的使用のための組み合わせ調剤としての、（ａ）請求項１〜２２のいずれかに記載の化合物および（ｂ）別の抗レトロウイルス化合物を含有する製品。
【請求項３０】
薬剤学的に許容可能な担体、並びに有効成分としての（ａ）請求項１〜２２のいずれかに記載の化合物および（ｂ）別の抗レトロウイルス化合物を含んでなる薬剤組成物。
【請求項３１】
式
【化３１】
2005507380.tif 000032
［式中、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ4、Ｘ1、ｍ、ｎ、−ａ1＝ａ2−ａ3＝ａ4−および−ｂ1＝ｂ2−ｂ3＝ｂ4−は請求項１で定義されている通りでありそしてＷ3は適当な脱離基を表す］
の化合物、そのＮ−オキシド、薬剤学的に許容可能な付加塩、第四級アミンおよび立体化学的異性体形態。
【請求項３２】
式
【化３２】
2005507380.tif 000033
［式中、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ4、Ｘ1、ｍ、ｎ、−ａ1＝ａ2−ａ3＝ａ4−および−ｂ1＝ｂ2−ｂ3＝ｂ4−は請求項１で定義されている通りである］
の化合物、そのＮ−オキシド、薬剤学的に許容可能な付加塩、第四級アミンおよび立体化学的異性体形態。
【請求項３３】
式
【化３３】
2005507380.tif 000034
［式中、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ4、Ｘ1、ｍ、ｎ、−ａ1＝ａ2−ａ3＝ａ4−および−ｂ1＝ｂ2−ｂ3＝ｂ4−は請求項１で定義されている通りでありそしてＣ2-6アルケニル'は場合によりシアノで置換されていてもよいＣ2-6アルケニルである］
の化合物、そのＮ−オキシド、薬剤学的に許容可能な付加塩、第四級アミンおよび立体化学的異性体形態。
【請求項３４】
式
【化３４】
2005507380.tif 000035
［式中、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ4、Ｘ1、ｍ、ｎ、−ａ1＝ａ2−ａ3＝ａ4−および−ｂ1＝ｂ2−ｂ3＝ｂ4−は請求項１で定義されている通りでありそしてＣ2-6アルケニル'は場合によりシアノで置換されていてもよいＣ2-6アルケニルである］
の化合物、そのＮ−オキシド、薬剤学的に許容可能な付加塩、第四級アミンおよび立体化学的異性体形態。
【請求項３５】
式
【化３５】
2005507380.tif 000036
［式中、Ｒ4およびＸ1は請求項１で定義されている通りであるが、但し３−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−２−プロペンニトリルは除く］
の化合物、そのＮ−オキシド、薬剤学的に許容可能な付加塩、第四級アミンおよび立体化学的異性体形態。