【手続補正書】
【提出日】平成17年10月14日(2005.10.14)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
【化１】
2001522842.tif 000001
(式中、Ｒ１およびＲ２は、独立して、水素、フッ素またはアルキルであり；
Ｒ３は、アリールまたはヘテロアリールであり；
Ｒ４は、アルキル、シクロアルキル、アリール、シクロアルキルアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキルであり；または
ＣＯ−アルキル、ＣＯ−シクロアルキル、ＣＯ−アリール、ＣＯ−アルキル−シクロアルキル、ＣＯ−アルキル−アリール、ＣＯ−ヘテロアリール、ＣＯ−アルキル−ヘテロアリール、ＣＯ−ヘテロシクロアルキル、ＣＯ−アルキル−ヘテロシクロアルキル；または
ＣＯＮＨ−アルキル、ＣＯＮＨ−シクロアルキル、ＣＯＮＨ−アリール、ＣＯＮＨ−アルキル−シクロアルキル、ＣＯＮＨ−アルキル−アリール、ＣＯＮＨ−ヘテロアリール、ＣＯＮＨ−アルキル−ヘテロアリール、ＣＯＮＨ−ヘテロシクロアルキル、ＣＯＮＨ−アルキル−ヘテロシクロアルキル、または、
ＣＯＯ−アルキル、ＣＯＯ−シクロアルキル、ＣＯＯ−アリール、ＣＯＯ−アルキル−シクロアルキル、ＣＯＯ−アルキル−アリール、ＣＯＯ−ヘテロアリール、ＣＯＯ−アルキル−ヘテロアリール、ＣＯＯ−ヘテロシクロアルキル、ＣＯＯ−アルキル−ヘテロシクロアルキル；または
ＳＯ２−シクロアルキル、ＳＯ２−アリール、ＳＯ２−アルキル−シクロアルキル、ＳＯ２−アルキル−アリール、ＳＯ２−ヘテロアリール、ＳＯ２−アルキル−ヘテロアリール、ＳＯ２−ヘテロシクロアルキル、ＳＯ２−アルキル−ヘテロシクロアルキル；または
Ｃ(ＮＣＮ)ＮＨ−アルキル、Ｃ(ＮＣＮ)ＮＨ−シクロアルキル、Ｃ(ＮＣＮ)ＮＨ−アリール、Ｃ(ＮＣＮ)ＮＨ−アルキル−シクロアルキル、Ｃ(ＮＣＮ)ＮＨ−アルキル−アリール、Ｃ(ＮＣＮ)ＮＨ−ヘテロアリール、Ｃ(ＮＣＮ)ＮＨ−アルキル−ヘテロアリール、Ｃ(ＮＣＮ)ＮＨ−ヘテロシクロアルキル、Ｃ(ＮＣＮ)ＮＨ−アルキル−ヘテロシクロアルキル；または
Ｃ(ＮＮＯ２)ＮＨ−アルキル、Ｃ(ＮＮＯ２)ＮＨ−シクロアルキル、Ｃ(ＮＮＯ２)ＮＨ−アリール、Ｃ(ＮＮＯ２)ＮＨ−アルキル−シクロアルキル、Ｃ(ＮＮＯ２)ＮＨ−アルキル−アリール、Ｃ(ＮＮＯ２)ＮＨ−ヘテロアリール、Ｃ(ＮＮＯ２)ＮＨ−アルキル−ヘテロアリール、Ｃ(ＮＮＯ２)ＮＨ−ヘテロシクロアルキル、Ｃ(ＮＮＯ２)ＮＨ−アルキル−ヘテロシクロアルキル；または
Ｃ(ＮＨ)ＮＨ−アルキル、Ｃ(ＮＨ)ＮＨ−シクロアルキル、Ｃ(ＮＨ)ＮＨ−アリール、Ｃ(ＮＨ)ＮＨ−アルキル−シクロアルキル、Ｃ(ＮＨ)ＮＨ−アルキル−アリール、Ｃ(ＮＨ)ＮＨ−ヘテロアリール、Ｃ(ＮＨ)ＮＨ−アルキル−ヘテロアリール、Ｃ(ＮＨ)ＮＨ−ヘテロシクロアルキル、Ｃ(ＮＨ)ＮＨ−アルキル−ヘテロシクロアルキル；または
Ｃ(ＮＨ)ＮＨＣＯ−アルキル、Ｃ(ＮＨ)ＮＨＣＯ−シクロアルキル、Ｃ(ＮＨ)ＮＨＣＯ−アリール、Ｃ(ＮＨ)ＮＨＣＯ−アルキル−シクロアルキル、Ｃ(ＮＨ)ＮＨＣＯ−アルキル−アリール、Ｃ(ＮＨ)ＮＨＣＯ−ヘテロアリール、Ｃ(ＮＨ)ＮＨＣＯ−アルキル−ヘテロアリール、Ｃ(ＮＨ)ＮＨＣＯ−ヘテロシクロアルキル、Ｃ(ＮＨ)ＮＨＣＯ−アルキル−ヘテロシクロアルキル、または
Ｃ(ＮＯＲ６)ＮＨ−アルキル、Ｃ(ＮＯＲ６)ＮＨ−シクロアルキル、Ｃ(ＮＯＲ６)ＮＨ−アリール、Ｃ(ＮＯＲ６)ＮＨ−アルキル−シクロアルキル、Ｃ(ＮＯＲ６)ＮＨ−アルキル−アリール、Ｃ(ＮＯＲ６)ＮＨ−ヘテロアリール、Ｃ(ＮＯＲ６)ＮＨ−アルキル−ヘテロアリール、Ｃ(ＮＯＲ６)ＮＨ−ヘテロシクロアルキル、Ｃ(ＮＯＲ６)ＮＨ−アルキル−ヘテロシクロアルキル；
Ｒ５は、水素またはアルキルであり；
Ｒ６は、水素、アルキル、シクロアルキル、アリール、シクロアルキルアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルアルキルであり；
ｍは、０から２の整数であり；および
ｎは、１から３の整数である)
の化合物およびそれらの医薬的に許容され得る塩。
【請求項２】  Ｒ１およびＲ２が、独立して、水素、フッ素またはアルキルであり；
Ｒ３が、
【化２】
2001522842.tif 000002
(ここで、Ｙは酸素、イオウまたはＮＲ９である)であり；
Ｒ４が、アルキル、シクロアルキル、アリール、シクロアルキルアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキルであり；または
ＣＯ−アルキル、ＣＯ−シクロアルキル、ＣＯ−アリール、ＣＯ−アルキル−シクロアルキル、ＣＯ−アルキル−アリール、ＣＯ−ヘテロアリール、ＣＯ−アルキル−ヘテロアリール、ＣＯ−ヘテロシクロアルキル、ＣＯ−アルキル−ヘテロシクロアルキル；または
ＣＯＮＨ−アルキル、ＣＯＮＨ−シクロアルキル、ＣＯＮＨ−アリール、ＣＯＮＨ−アルキル−シクロアルキル、ＣＯＮＨ−アルキル−アリール、ＣＯＮＨ−ヘテロアリール、ＣＯＮＨ−アルキル−ヘテロアリール、ＣＯＮＨ−ヘテロシクロアルキル、ＣＯＮＨ−アルキル−ヘテロシクロアルキル、または、
ＣＯＯ−アルキル、ＣＯＯ−シクロアルキル、ＣＯＯ−アリール、ＣＯＯ−アルキル−シクロアルキル、ＣＯＯ−アルキル−アリール、ＣＯＯ−ヘテロアリール、ＣＯＯ−アルキル−ヘテロアリール、ＣＯＯ−ヘテロシクロアルキル、ＣＯＯ−アルキル−ヘテロシクロアルキル；または
ＳＯ２−シクロアルキル、ＳＯ２−アリール、ＳＯ２−アルキル−シクロアルキル、ＳＯ２−アルキル−アリール、ＳＯ２−ヘテロアリール、ＳＯ２−アルキル−ヘテロアリール、ＳＯ２−ヘテロシクロアルキル、ＳＯ２−アルキル−ヘテロシクロアルキル；または
Ｃ(ＮＣＮ)ＮＨ−アルキル、Ｃ(ＮＣＮ)ＮＨ−シクロアルキル、Ｃ(ＮＣＮ)ＮＨ−アリール、Ｃ(ＮＣＮ)ＮＨ−アルキル−シクロアルキル、Ｃ(ＮＣＮ)ＮＨ−アルキル−アリール、Ｃ(ＮＣＮ)ＮＨ−ヘテロアリール、Ｃ(ＮＣＮ)ＮＨ−アルキル−ヘテロアリール、Ｃ(ＮＣＮ)ＮＨ−ヘテロシクロアルキル、Ｃ(ＮＣＮ)ＮＨ−アルキル−ヘテロシクロアルキル；または
Ｃ(ＮＮＯ２)ＮＨ−アルキル、Ｃ(ＮＮＯ２)ＮＨ−シクロアルキル、Ｃ(ＮＮＯ２)ＮＨ−アリール、Ｃ(ＮＮＯ２)ＮＨ−アルキル−シクロアルキル、Ｃ(ＮＮＯ２)ＮＨ−アルキル−アリール、Ｃ(ＮＮＯ２)ＮＨ−ヘテロアリール、Ｃ(ＮＮＯ２)ＮＨ−アルキル−ヘテロアリール、Ｃ(ＮＮＯ２)ＮＨ−ヘテロシクロアルキル、Ｃ(ＮＮＯ２)ＮＨ−アルキル−ヘテロシクロアルキル；または
Ｃ(ＮＨ)ＮＨ−アルキル、Ｃ(ＮＨ)ＮＨ−シクロアルキル、Ｃ(ＮＨ)ＮＨ−アリール、Ｃ(ＮＨ)ＮＨ−アルキル−シクロアルキル、Ｃ(ＮＨ)ＮＨ−アルキル−アリール、Ｃ(ＮＨ)ＮＨ−ヘテロアリール、Ｃ(ＮＨ)ＮＨ−アルキル−ヘテロアリール、Ｃ(ＮＨ)ＮＨ−ヘテロシクロアルキル、Ｃ(ＮＨ)ＮＨ−アルキル−ヘテロシクロアルキル；または
Ｃ(ＮＨ)ＮＨＣＯ−アルキル、Ｃ(ＮＨ)ＮＨＣＯ−シクロアルキル、Ｃ(ＮＨ)ＮＨＣＯ−アリール、Ｃ(ＮＨ)ＮＨＣＯ−アルキル−シクロアルキル、Ｃ(ＮＨ)ＮＨＣＯ−アルキル−アリール、Ｃ(ＮＨ)ＮＨＣＯ−ヘテロアリール、Ｃ(ＮＨ)ＮＨＣＯ−アルキル−ヘテロアリール、Ｃ(ＮＨ)ＮＨＣＯ−ヘテロシクロアルキル、Ｃ(ＮＨ)ＮＨＣＯ−アルキル−ヘテロシクロアルキル、または
Ｃ(ＮＯＲ６)ＮＨ−アルキル、Ｃ(ＮＯＲ６)ＮＨ−シクロアルキル、Ｃ(ＮＯＲ６)ＮＨ−アリール、Ｃ(ＮＯＲ６)ＮＨ−アルキル−シクロアルキル、Ｃ(ＮＯＲ６)ＮＨ−アルキル−アリール、Ｃ(ＮＯＲ６)ＮＨ−ヘテロアリール、Ｃ(ＮＯＲ６)ＮＨ−アルキル−ヘテロアリール、Ｃ(ＮＯＲ６)ＮＨ−ヘテロシクロアルキル、Ｃ(ＮＯＲ６)ＮＨ−アルキル−ヘテロシクロアルキル；
Ｒ５が、水素またはアルキルであり；
Ｒ６が、水素、アルキル、シクロアルキル、アリール、シクロアルキルアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルアルキルであり；
Ｒ７およびＲ８が、独立して、水素、アルキル、置換されたアルキル、シクロアルキル、アリール、置換されたアリール、シクロアルキルアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリール、置換されたヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキルであり；
Ｒ９が、水素、アルキル、シクロアルキル、アリール、アルキルシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルアルキルであり；
ｍが、０から２の整数であり；および
ｎが、１から３の整数である、請求項１記載の化合物。
【請求項３】  Ｒ１およびＲ２が、独立して、水素、フッ素またはアルキルであり；
Ｒ３が、
【化３】
2001522842.tif 000003
(ここで、Ｙは酸素である)であり；
Ｒ４が、アルキル、シクロアルキル、アリール、シクロアルキルアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキルであり；または
ＣＯ−アルキル、ＣＯ−シクロアルキル、ＣＯ−アリール、ＣＯ−アルキル−シクロアルキル、ＣＯ−アルキル−アリール、ＣＯ−ヘテロアリール、ＣＯ−アルキル−ヘテロアリール、ＣＯ−ヘテロシクロアルキル、ＣＯ−アルキル−ヘテロシクロアルキル；または
ＣＯＮＨ−アルキル、ＣＯＮＨ−シクロアルキル、ＣＯＮＨ−アリール、ＣＯＮＨ−アルキル−シクロアルキル、ＣＯＮＨ−アルキル−アリール、ＣＯＮＨ−ヘテロアリール、ＣＯＮＨ−アルキル−ヘテロアリール、ＣＯＮＨ−ヘテロシクロアルキル、ＣＯＮＨ−アルキル−ヘテロシクロアルキル、または、
ＣＯＯ−アルキル、ＣＯＯ−シクロアルキル、ＣＯＯ−アリール、ＣＯＯ−アルキル−シクロアルキル、ＣＯＯ−アルキル−アリール、ＣＯＯ−ヘテロアリール、ＣＯＯ−アルキル−ヘテロアリール、ＣＯＯ−ヘテロシクロアルキル、ＣＯＯ−アルキル−ヘテロシクロアルキル；または
ＳＯ２−シクロアルキル、ＳＯ２−アリール、ＳＯ２−アルキル−シクロアルキル、ＳＯ２−アルキル−アリール、ＳＯ２−ヘテロアリール、ＳＯ２−アルキル−ヘテロアリール、ＳＯ２−ヘテロシクロアルキル、ＳＯ２−アルキル−ヘテロシクロアルキル；または
Ｃ(ＮＣＮ)ＮＨ−アルキル、Ｃ(ＮＣＮ)ＮＨ−シクロアルキル、Ｃ(ＮＣＮ)ＮＨ−アリール、Ｃ(ＮＣＮ)ＮＨ−アルキル−シクロアルキル、Ｃ(ＮＣＮ)ＮＨ−アルキル−アリール、Ｃ(ＮＣＮ)ＮＨ−ヘテロアリール、Ｃ(ＮＣＮ)ＮＨ−アルキル−ヘテロアリール、Ｃ(ＮＣＮ)ＮＨ−ヘテロシクロアルキル、Ｃ(ＮＣＮ)ＮＨ−アルキル−ヘテロシクロアルキル；または
Ｃ(ＮＮＯ２)ＮＨ−アルキル、Ｃ(ＮＮＯ２)ＮＨ−シクロアルキル、Ｃ(ＮＮＯ２)ＮＨ−アリール、Ｃ(ＮＮＯ２)ＮＨ−アルキル−シクロアルキル、Ｃ(ＮＮＯ２)ＮＨ−アルキル−アリール、Ｃ(ＮＮＯ２)ＮＨ−ヘテロアリール、Ｃ(ＮＮＯ２)ＮＨ−アルキル−ヘテロアリール、Ｃ(ＮＮＯ２)ＮＨ−ヘテロシクロアルキル、Ｃ(ＮＮＯ２)ＮＨ−アルキル−ヘテロシクロアルキル；または
Ｃ(ＮＨ)ＮＨ−アルキル、Ｃ(ＮＨ)ＮＨ−シクロアルキル、Ｃ(ＮＨ)ＮＨ−アリール、Ｃ(ＮＨ)ＮＨ−アルキル−シクロアルキル、Ｃ(ＮＨ)ＮＨ−アルキル−アリール、Ｃ(ＮＨ)ＮＨ−ヘテロアリール、Ｃ(ＮＨ)ＮＨ−アルキル−ヘテロアリール、Ｃ(ＮＨ)ＮＨ−ヘテロシクロアルキル、Ｃ(ＮＨ)ＮＨ−アルキル−ヘテロシクロアルキル；または
Ｃ(ＮＨ)ＮＨＣＯ−アルキル、Ｃ(ＮＨ)ＮＨＣＯ−シクロアルキル、Ｃ(ＮＨ)ＮＨＣＯ−アリール、Ｃ(ＮＨ)ＮＨＣＯ−アルキル−シクロアルキル、Ｃ(ＮＨ)ＮＨＣＯ−アルキル−アリール、Ｃ(ＮＨ)ＮＨＣＯ−ヘテロアリール、Ｃ(ＮＨ)ＮＨＣＯ−アルキル−ヘテロアリール、Ｃ(ＮＨ)ＮＨＣＯ−ヘテロシクロアルキル、Ｃ(ＮＨ)ＮＨＣＯ−アルキル−ヘテロシクロアルキル、または
Ｃ(ＮＯＲ６)ＮＨ−アルキル、Ｃ(ＮＯＲ６)ＮＨ−シクロアルキル、Ｃ(ＮＯＲ６)ＮＨ−アリール、Ｃ(ＮＯＲ６)ＮＨ−アルキル−シクロアルキル、Ｃ(ＮＯＲ６)ＮＨ−アルキル−アリール、Ｃ(ＮＯＲ６)ＮＨ−ヘテロアリール、Ｃ(ＮＯＲ６)ＮＨ−アルキル−ヘテロアリール、Ｃ(ＮＯＲ６)ＮＨ−ヘテロシクロアルキル、Ｃ(ＮＯＲ６)ＮＨ−アルキル−ヘテロシクロアルキル；
Ｒ５が、水素であり；
Ｒ６が、水素、アルキル、シクロアルキル、アリール、シクロアルキルアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルアルキルであり；
Ｒ７およびＲ８が、独立して、水素、アルキル、置換されたアルキル、シクロアルキル、アリール、置換されたアリール、シクロアルキルアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリール、置換されたヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキルであり；
ｍが、０から２の整数であり；および
ｎが、１から３の整数である、請求項１記載の化合物。
【請求項４】  Ｒ１およびＲ２が、独立して、水素、フッ素またはアルキルであり；
Ｒ３が、
【化４】
2001522842.tif 000004
(ここで、Ｙはイオウである)であり；
Ｒ４が、アルキル、シクロアルキル、アリール、シクロアルキルアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキルであり；または
ＣＯ−アルキル、ＣＯ−シクロアルキル、ＣＯ−アリール、ＣＯ−アルキル−シクロアルキル、ＣＯ−アルキル−アリール、ＣＯ−ヘテロアリール、ＣＯ−アルキル−ヘテロアリール、ＣＯ−ヘテロシクロアルキル、ＣＯ−アルキル−ヘテロシクロアルキル；または
ＣＯＮＨ−アルキル、ＣＯＮＨ−シクロアルキル、ＣＯＮＨ−アリール、ＣＯＮＨ−アルキル−シクロアルキル、ＣＯＮＨ−アルキル−アリール、ＣＯＮＨ−ヘテロアリール、ＣＯＮＨ−アルキル−ヘテロアリール、ＣＯＮＨ−ヘテロシクロアルキル、ＣＯＮＨ−アルキル−ヘテロシクロアルキル、または、
ＣＯＯ−アルキル、ＣＯＯ−シクロアルキル、ＣＯＯ−アリール、ＣＯＯ−アルキル−シクロアルキル、ＣＯＯ−アルキル−アリール、ＣＯＯ−ヘテロアリール、ＣＯＯ−アルキル−ヘテロアリール、ＣＯＯ−ヘテロシクロアルキル、ＣＯＯ−アルキル−ヘテロシクロアルキル；または
ＳＯ２−シクロアルキル、ＳＯ２−アリール、ＳＯ２−アルキル−シクロアルキル、ＳＯ２−アルキル−アリール、ＳＯ２−ヘテロアリール、ＳＯ２−アルキル−ヘテロアリール、ＳＯ２−ヘテロシクロアルキル、ＳＯ２−アルキル−ヘテロシクロアルキル；または
Ｃ(ＮＣＮ)ＮＨ−アルキル、Ｃ(ＮＣＮ)ＮＨ−シクロアルキル、Ｃ(ＮＣＮ)ＮＨ−アリール、Ｃ(ＮＣＮ)ＮＨ−アルキル−シクロアルキル、Ｃ(ＮＣＮ)ＮＨ−アルキル−アリール、Ｃ(ＮＣＮ)ＮＨ−ヘテロアリール、Ｃ(ＮＣＮ)ＮＨ−アルキル−ヘテロアリール、Ｃ(ＮＣＮ)ＮＨ−ヘテロシクロアルキル、Ｃ(ＮＣＮ)ＮＨ−アルキル−ヘテロシクロアルキル；または
Ｃ(ＮＮＯ２)ＮＨ−アルキル、Ｃ(ＮＮＯ２)ＮＨ−シクロアルキル、Ｃ(ＮＮＯ２)ＮＨ−アリール、Ｃ(ＮＮＯ２)ＮＨ−アルキル−シクロアルキル、Ｃ(ＮＮＯ２)ＮＨ−アルキル−アリール、Ｃ(ＮＮＯ２)ＮＨ−ヘテロアリール、Ｃ(ＮＮＯ２)ＮＨ−アルキル−ヘテロアリール、Ｃ(ＮＮＯ２)ＮＨ−ヘテロシクロアルキル、Ｃ(ＮＮＯ２)ＮＨ−アルキル−ヘテロシクロアルキル；または
Ｃ(ＮＨ)ＮＨ−アルキル、Ｃ(ＮＨ)ＮＨ−シクロアルキル、Ｃ(ＮＨ)ＮＨ−アリール、Ｃ(ＮＨ)ＮＨ−アルキル−シクロアルキル、Ｃ(ＮＨ)ＮＨ−アルキル−アリール、Ｃ(ＮＨ)ＮＨ−ヘテロアリール、Ｃ(ＮＨ)ＮＨ−アルキル−ヘテロアリール、Ｃ(ＮＨ)ＮＨ−ヘテロシクロアルキル、Ｃ(ＮＨ)ＮＨ−アルキル−ヘテロシクロアルキル；または
Ｃ(ＮＨ)ＮＨＣＯ−アルキル、Ｃ(ＮＨ)ＮＨＣＯ−シクロアルキル、Ｃ(ＮＨ)ＮＨＣＯ−アリール、Ｃ(ＮＨ)ＮＨＣＯ−アルキル−シクロアルキル、Ｃ(ＮＨ)ＮＨＣＯ−アルキル−アリール、Ｃ(ＮＨ)ＮＨＣＯ−ヘテロアリール、Ｃ(ＮＨ)ＮＨＣＯ−アルキル−ヘテロアリール、Ｃ(ＮＨ)ＮＨＣＯ−ヘテロシクロアルキル、Ｃ(ＮＨ)ＮＨＣＯ−アルキル−ヘテロシクロアルキル、または
Ｃ(ＮＯＲ６)ＮＨ−アルキル、Ｃ(ＮＯＲ６)ＮＨ−シクロアルキル、Ｃ(ＮＯＲ６)ＮＨ−アリール、Ｃ(ＮＯＲ６)ＮＨ−アルキル−シクロアルキル、Ｃ(ＮＯＲ６)ＮＨ−アルキル−アリール、Ｃ(ＮＯＲ６)ＮＨ−ヘテロアリール、Ｃ(ＮＯＲ６)ＮＨ−アルキル−ヘテロアリール、Ｃ(ＮＯＲ６)ＮＨ−ヘテロシクロアルキル、Ｃ(ＮＯＲ６)ＮＨ−アルキル−ヘテロシクロアルキル；
Ｒ５が、水素であり；
Ｒ６が、水素、アルキル、シクロアルキル、アリール、シクロアルキルアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルアルキルであり；
Ｒ７およびＲ８が、独立して、水素、アルキル、置換されたアルキル、シクロアルキル、アリール、置換されたアリール、シクロアルキルアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリール、置換されたヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキルであり；
ｍが、０から２の整数であり；および
ｎが、１から３の整数である、請求項１記載の化合物。
【請求項５】  Ｒ１およびＲ２が、独立して、水素、フッ素またはアルキルであり；
Ｒ３が、
【化５】
2001522842.tif 000005
(ここで、ＹはＮＲ９である)であり；
Ｒ４が、アルキル、シクロアルキル、アリール、シクロアルキルアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキルであり；または
ＣＯ−アルキル、ＣＯ−シクロアルキル、ＣＯ−アリール、ＣＯ−アルキル−シクロアルキル、ＣＯ−アルキル−アリール、ＣＯ−ヘテロアリール、ＣＯ−アルキル−ヘテロアリール、ＣＯ−ヘテロシクロアルキル、ＣＯ−アルキル−ヘテロシクロアルキル；または
ＣＯＮＨ−アルキル、ＣＯＮＨ−シクロアルキル、ＣＯＮＨ−アリール、ＣＯＮＨ−アルキル−シクロアルキル、ＣＯＮＨ−アルキル−アリール、ＣＯＮＨ−ヘテロアリール、ＣＯＮＨ−アルキル−ヘテロアリール、ＣＯＮＨ−ヘテロシクロアルキル、ＣＯＮＨ−アルキル−ヘテロシクロアルキル、または、
ＣＯＯ−アルキル、ＣＯＯ−シクロアルキル、ＣＯＯ−アリール、ＣＯＯ−アルキル−シクロアルキル、ＣＯＯ−アルキル−アリール、ＣＯＯ−ヘテロアリール、ＣＯＯ−アルキル−ヘテロアリール、ＣＯＯ−ヘテロシクロアルキル、ＣＯＯ−アルキル−ヘテロシクロアルキル；または
ＳＯ２−シクロアルキル、ＳＯ２−アリール、ＳＯ２−アルキル−シクロアルキル、ＳＯ２−アルキル−アリール、ＳＯ２−ヘテロアリール、ＳＯ２−アルキル−ヘテロアリール、ＳＯ２−ヘテロシクロアルキル、ＳＯ２−アルキル−ヘテロシクロアルキル；または
Ｃ(ＮＣＮ)ＮＨ−アルキル、Ｃ(ＮＣＮ)ＮＨ−シクロアルキル、Ｃ(ＮＣＮ)ＮＨ−アリール、Ｃ(ＮＣＮ)ＮＨ−アルキル−シクロアルキル、Ｃ(ＮＣＮ)ＮＨ−アルキル−アリール、Ｃ(ＮＣＮ)ＮＨ−ヘテロアリール、Ｃ(ＮＣＮ)ＮＨ−アルキル−ヘテロアリール、Ｃ(ＮＣＮ)ＮＨ−ヘテロシクロアルキル、Ｃ(ＮＣＮ)ＮＨ−アルキル−ヘテロシクロアルキル；または
Ｃ(ＮＮＯ２)ＮＨ−アルキル、Ｃ(ＮＮＯ２)ＮＨ−シクロアルキル、Ｃ(ＮＮＯ２)ＮＨ−アリール、Ｃ(ＮＮＯ２)ＮＨ−アルキル−シクロアルキル、Ｃ(ＮＮＯ２)ＮＨ−アルキル−アリール、Ｃ(ＮＮＯ２)ＮＨ−ヘテロアリール、Ｃ(ＮＮＯ２)ＮＨ−アルキル−ヘテロアリール、Ｃ(ＮＮＯ２)ＮＨ−ヘテロシクロアルキル、Ｃ(ＮＮＯ２)ＮＨ−アルキル−ヘテロシクロアルキル；または
Ｃ(ＮＨ)ＮＨ−アルキル、Ｃ(ＮＨ)ＮＨ−シクロアルキル、Ｃ(ＮＨ)ＮＨ−アリール、Ｃ(ＮＨ)ＮＨ−アルキル−シクロアルキル、Ｃ(ＮＨ)ＮＨ−アルキル−アリール、Ｃ(ＮＨ)ＮＨ−ヘテロアリール、Ｃ(ＮＨ)ＮＨ−アルキル−ヘテロアリール、Ｃ(ＮＨ)ＮＨ−ヘテロシクロアルキル、Ｃ(ＮＨ)ＮＨ−アルキル−ヘテロシクロアルキル；または
Ｃ(ＮＨ)ＮＨＣＯ−アルキル、Ｃ(ＮＨ)ＮＨＣＯ−シクロアルキル、Ｃ(ＮＨ)ＮＨＣＯ−アリール、Ｃ(ＮＨ)ＮＨＣＯ−アルキル−シクロアルキル、Ｃ(ＮＨ)ＮＨＣＯ−アルキル−アリール、Ｃ(ＮＨ)ＮＨＣＯ−ヘテロアリール、Ｃ(ＮＨ)ＮＨＣＯ−アルキル−ヘテロアリール、Ｃ(ＮＨ)ＮＨＣＯ−ヘテロシクロアルキル、Ｃ(ＮＨ)ＮＨＣＯ−アルキル−ヘテロシクロアルキル、または
Ｃ(ＮＯＲ６)ＮＨ−アルキル、Ｃ(ＮＯＲ６)ＮＨ−シクロアルキル、Ｃ(ＮＯＲ６)ＮＨ−アリール、Ｃ(ＮＯＲ６)ＮＨ−アルキル−シクロアルキル、Ｃ(ＮＯＲ６)ＮＨ−アルキル−アリール、Ｃ(ＮＯＲ６)ＮＨ−ヘテロアリール、Ｃ(ＮＯＲ６)ＮＨ−アルキル−ヘテロアリール、Ｃ(ＮＯＲ６)ＮＨ−ヘテロシクロアルキル、Ｃ(ＮＯＲ６)ＮＨ−アルキル−ヘテロシクロアルキル；
Ｒ５が、水素であり；
Ｒ６が、水素、アルキル、シクロアルキル、アリール、シクロアルキルアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルアルキルであり；
Ｒ７およびＲ８が、独立して、水素、アルキル、置換されたアルキル、シクロアルキル、アリール、置換されたアリール、シクロアルキルアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリール、置換されたヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキルであり；
Ｒ９が、水素、アルキル、シクロアルキル、アリール、シクロアルキルアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルアルキルであり；
ｍが、０から２の整数であり；および
ｎが、１から３の整数である、請求項１記載の化合物。
【請求項６】  Ｒ１およびＲ２が、独立して、水素、フッ素またはアルキルであり；
Ｒ３が、
【化６】
2001522842.tif 000006
(ここで、Ｙは、酸素である)であり；
Ｒ４が、ＣＯ−アルキル、ＣＯ−アルキル−アリール、ＣＯ−シクロアルキル、ＣＯ−アルキル−ヘテロアリール、ＣＯ−アルキル−ヘテロアルキル、ＣＯ−アルキル−ヘテロシクロアルキル、ＣＯＮＨ−アルキル、ＣＯＮＨ−アルキル−アリール、ＣＯＮＨ−シクロアルキルまたはＣＯＮＨ−アルキル−ヘテロシクロアルキルであり；
Ｒ５が、水素であり；
Ｒ７およびＲ８が、水素であり；
ｍが、整数０であり；および
ｎが、整数１である、請求項１記載の化合物。
【請求項７】  Ｒ１およびＲ２が、独立して、水素、フッ素またはアルキルであり、
Ｒ３が、
【化７】
2001522842.tif 000007
(ここで、Ｙは、酸素である)であり；
Ｒ４が、ＣＯ−アルキル、ＣＯ−アルキル−アリール、ＣＯ−アルキル−ヘテロアルキル、ＣＯ−シクロアルキル、ＣＯ−アルキル−ヘテロシクロアルキル、ＣＯ−アルキル−ヘテロアリール、ＣＯＮＨ−アルキル、ＣＯＮＨ−アルキル−アリール、ＣＯＮＨ−シクロアルキルまたはＣＯＮＨ−アルキル−ヘテロシクロアルキルであり；
Ｒ５が、水素であり；
Ｒ７およびＲ８は、アルキルであり；
ｍが、整数０であり；および
ｎが、整数１である、請求項１記載の化合物。
【請求項８】  Ｒ１およびＲ２が、独立して、水素、フッ素またはアルキルであり；
Ｒ３が、
【化８】
2001522842.tif 000008
(ここで、Ｙは、酸素である)であり；
Ｒ４が、ＣＯ−アルキル、ＣＯ−アルキル−アリール、ＣＯ−アルキル−ヘテロアルキル、ＣＯ−シクロアルキル、ＣＯ−アルキル−ヘテロシクロアルキル、ＣＯ−アルキル−ヘテロアリール、ＣＯＮＨ−アルキル、ＣＯＮＨ−アルキル−アリール、ＣＯＮＨ−シクロアルキルまたはＣＯＮＨ−アルキル−ヘテロシクロアルキルであり；
Ｒ５が、水素であり；
Ｒ７が、水素であり；
Ｒ８が、アルキルであり；
ｍが、整数０であり；および
ｎが、整数１である、請求項１記載の化合物。
【請求項９】  Ｒ１およびＲ２が、独立して、水素、フッ素またはアルキルであり；
Ｒ３が、
【化９】
2001522842.tif 000009
(ここで、Ｙは、酸素である)であり；
Ｒ４が、、ＣＯ−アルキル、ＣＯ−アルキル−アリール、ＣＯ−アルキル−ヘテロアルキル、ＣＯ−シクロアルキル、ＣＯ−アルキル−ヘテロシクロアルキル、ＣＯ−アルキル−ヘテロアリール、ＣＯＮＨ−アルキル、ＣＯＮＨ−アルキル−アリール、ＣＯＮＨ−シクロアルキルまたはＣＯＮＨ−アルキル−ヘテロシクロアルキルであり；
Ｒ５が、水素であり；
Ｒ７が、アルキルであり；
Ｒ８が、水素であり；
ｍが、整数０であり；および
ｎが、整数１である、請求項１記載の化合物。
【請求項１０】  Ｒ１およびＲ２が、独立して、水素、フッ素またはアルキルであり；
Ｒ３が、
【化１０】
2001522842.tif 000010
(ここで、Ｙは、イオウである)であり；
Ｒ４が、ＣＯ−アルキル、ＣＯ−アルキル−アリール、ＣＯ−アルキル−ヘテロアルキル、ＣＯ−シクロアルキル、ＣＯ−アルキル−ヘテロシクロアルキル、ＣＯ−アルキル−ヘテロアリール、ＣＯＮＨ−アルキル、ＣＯＮＨ−アルキル−アリール、ＣＯＮＨ−シクロアルキルまたはＣＯＮＨ−アルキル−ヘテロシクロアルキルであり；
Ｒ５が、水素であり；
Ｒ７が、水素であり；
Ｒ８が、アルキルであり；
ｍが、整数０であり；および
ｎが、整数１である、請求項１記載の化合物。
【請求項１１】  Ｒ１およびＲ２が、独立して、水素、フッ素またはアルキルであり；
Ｒ３が、
【化１１】
2001522842.tif 000011
(ここで、Ｙは、イオウである)であり；
Ｒ４が、ＣＯ−アルキル、ＣＯ−アルキル−アリール、ＣＯ−アルキル−ヘテロアルキル、ＣＯ−シクロアルキル、ＣＯ−アルキル−ヘテロシクロアルキル、ＣＯ−アルキル−ヘテロアリール、ＣＯＮＨ−アルキル、ＣＯＮＨ−アルキル−アリール、ＣＯＮＨ−シクロアルキルまたはＣＯＮＨ−アルキル−ヘテロシクロアルキル；
Ｒ５が、水素であり；
Ｒ７が、アルキルであり；
Ｒ８が、水素であり；
ｍが、整数０であり；および
ｎが、整数１である、請求項１記載の化合物。
【請求項１２】  Ｒ１およびＲ２が、独立して、水素、フッ素またはアルキルであり；
Ｒ３が、
【化１２】
2001522842.tif 000012
(ここで、Ｙは、ＮＲ９である)であり；
Ｒ４が、ＣＯ−アルキル、ＣＯ−アルキル−アリール、ＣＯ−アルキル−ヘテロアルキル、ＣＯ−シクロアルキル、ＣＯ−アルキル−ヘテロシクロアルキル、ＣＯ−アルキル−ヘテロアリール、ＣＯＮＨ−アルキル、ＣＯＮＨ−アルキル−アリール、ＣＯＮＨ−シクロアルキルまたはＣＯＮＨ−アルキル−ヘテロシクロアルキルであり；
Ｒ５が、水素であり；
Ｒ７が、水素であり；
Ｒ８が、アルキルであり；
Ｒ９が、水素、アルキル、シクロアルキル、アリール、アルキル−シクロアルキル、アルキル−アリール、ヘテロアリール、アルキル−ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキルまたはアルキル−ヘテロシクロアルキルであり；
ｍが、整数０であり；および
ｎは、整数１である、請求項１記載の化合物。
【請求項１３】  Ｒ１およびＲ２が、独立して、水素、フッ素またはアルキルであり；
Ｒ３が、
【化１３】
2001522842.tif 000013
(ここで、Ｙは、ＮＲ９である)であり；
Ｒ４は、ＣＯ−アルキル、ＣＯ−アルキル−アリール、ＣＯ−アルキル−ヘテロアルキル、ＣＯ−シクロアルキル、ＣＯ−アルキル−ヘテロシクロアルキル、ＣＯ−アルキル−ヘテロアリール、ＣＯＮＨ−アルキル、ＣＯＮＨ−アルキル−アリール、ＣＯＮＨ−シクロアルキルまたはＣＯＮＨ−アルキル−ヘテロシクロアルキルであり；
Ｒ５が、水素であり；
Ｒ７が、アルキルであり；
Ｒ８が、水素であり；
Ｒ９が、アルキルであり；
ｍが、整数０であり；および
ｎが、整数１である、請求項１記載の化合物。
【請求項１４】  Ｒ１およびＲ２が、独立して、水素、フッ素またはアルキルであり；
Ｒ３が、
【化１４】
2001522842.tif 000014
(ここで、Ｙは、ＮＲ９である)であり；
Ｒ４が、ＣＯ−アルキル、ＣＯ−アルキル−アリール、ＣＯ−シクロアルキル、ＣＯ−アルキル−ヘテロアリール、ＣＯ−アルキル−ヘテロアルキル、ＣＯ−アルキル−ヘテロシクロアルキル、ＣＯＮＨ−アルキル、ＣＯＮＨ−アルキル−アリール、ＣＯＮＨ−シクロアルキルまたはＣＯＮＨ−アルキル−ヘテロシクロアルキルであり；
Ｒ５が、水素であり；
Ｒ７が、アルキルであり；
Ｒ８が、水素であり；
Ｒ９が、水素であり；
ｍが、整数０であり；および
ｎが、整数１である、請求項１記載の化合物。
【請求項１５】  Ｎ−[５−[[(５−エチル−２−オキサゾリル)メチル]チオ]−２−チアゾリル]アセトアミド；
Ｎ−[５−[[(５−エチル−２−オキサゾリル)メチル]チオ]−２−チアゾリル]ベンズアミド；
Ｎ−[５−[[(５−エチル−２−オキサゾリル)メチル]チオ]−２−チアゾリル]ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−[５−[[(４,５−ジメチル−２−オキサゾリル)メチル]チオ]−２−チアゾリル]アセトアミド；
Ｎ−[５−[[(５−ｔ−ブチル−２−オキサゾリル)メチル]チオ]−２−チアゾリル]アセトアミド；
Ｎ−[５−[[(５−ｔ−ブチル−２−オキサゾリル)メチル]チオ]−２−チアゾリル]トリメチルアセトアミド；
Ｎ−[５−[[(４−エチル−２−オキサゾリル)メチル]チオ]−２−チアゾリル]アセトアミド、または医薬的に許容されるそれらの塩である、請求項１記載の化合物。
【請求項１６】  請求項１記載の化合物および医薬的に許容される担体を含む、医薬組成物。
【請求項１７】  一定の投与量として処方された抗癌剤とともに、医薬的に許容され得る担体と組合せて、請求項１記載の化合物を含む、医薬組成物。
【請求項１８】  連続して処理される抗癌処置または抗癌剤とともに、医薬的に許容され得る担体と組合せて、請求項１６記載の化合物を含む、医薬組成物。
【請求項１９】  上記請求項１記載の化合物および上記医薬的に許容され得る担体の組合せが上記抗癌処置または抗癌剤の投与前に投与される、請求項１８記載の医薬組成物。
【請求項２０】  上記請求項１記載の化合物および上記医薬的に許容され得る担体の組合せが上記抗癌処置または抗癌剤の投与後に投与される、請求項１８記載の医薬組成物。
【請求項２１】 請求項１記載の化合物の有効量を含み、プロテインキナーゼを阻害するために必要とする哺乳動物に投与される、医薬組成物。
【請求項２２】 請求項１記載の化合物の有効量を含み、サイクリン依存性キナーゼを阻害するために必要とする哺乳動物に投与される、医薬組成物。
【請求項２３】 請求項１記載の化合物の有効量を含み、ｃｄｃ２(ｃｄｋ１)、ｃｄｋ２、ｃｄｋ３、ｃｄｋ４、ｃｄｋ５、ｃｄｋ６、ｃｄｋ７およびｃｄｋ８の一つ以上を阻害するために必要とする哺乳動物に投与される、医薬組成物。
【請求項２４】 請求項１記載の化合物の治療的有効量を含み、増殖性疾患、炎症、癌、関節炎、炎症性腸疾患、移植拒絶反応、ウイルス性感染症、真菌感染症、または神経変性疾患を処置するために必要とする哺乳動物に投与される、請求項１６の医薬組成物。
【請求項２５】 請求項１記載の化合物の治療的有効量を含み、ＨＩＶによる感染を処置、またはＡＩＤＳの発症を治療または予防するために必要とする哺乳動物に投与される、請求項１６記載の医薬組成物。
【請求項２６】 請求項１記載の化合物の治療的有効量を含み、癌の進行または腫瘍の再発を予防するために必要とする哺乳動物に投与される、請求項１６記載の医薬組成物。
【請求項２７】 増殖性疾患を処置するため、その治療的有効量が必要とする哺乳動物に投与される、請求項１７記載の医薬組成物。
【請求項２８】 癌を処置するため、その治療的有効量が必要とする哺乳動物に投与される、請求項１７記載の医薬組成物。
【請求項２９】 癌の発生または腫瘍の再発を予防するため、その治療的有効量が必要とする哺乳動物に投与される、請求項１７記載の医薬組成物。
【請求項３０】 増殖性疾患を処置するため、その治療的有効量が必要とする哺乳動物に投与される、請求項１８記載の医薬組成物。
【請求項３１】 癌を処置するため、その治療的有効量が必要とする哺乳動物に投与される、請求項１８記載の医薬組成物。
【請求項３２】 癌の進行または腫瘍の再発を予防するため、その治療的有効量が必要とする哺乳動物に投与される、請求項１８記載の医薬組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０００９
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０００９】
用語「アルキル」または「アルク」は特に断らない限り、１〜１２の炭素原子を含む１価のアルカン(炭化水素)からの残基をいう。アルキル基は所望により置換されることある、直鎖状または分枝状または環状飽和炭化水素基をいう。置換されるときは、アルキル基は、置換可能ないずれかの部位で、Ｒとして定義された４個までの置換基で置換され得る。アルキル基がアルキル基で置換されると言われるときは、これは「分枝状アルキル基」と換えて用いられる。不飽和でない基の例として、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｔ−ブチル、イソブチル、ペンチル、ヘキシル、イソヘキシル、ヘプチル、４,４−ジメチルペンチル、オクチル、２,２,４−トリメチルペンチル、ノニル、デシル、ウンデシル、ドデシルなどが含まれる。置換基の例としては、これに限定されないが、１つまたはそれ以上の下記の基：ハロ(例えば、Ｆ、Ｃl、Ｂr、Ｉ)、ハロアルキル(例えば、ＣＣl3またはＣＦ3)、アルコキシ、アルキルチオ、ヒドロキシ、カルボキシ(−ＣＯＯＨ)、アルキルオキシカルボニル(−Ｃ(Ｏ)Ｒ)、アルキルカルボニルオキシ(−ＯＣＯＲ)、アミノ(−ＮＨ2)、カルバモイル(−ＮＨＣＯＯＲ−または−ＯＣＯＮＨＲ−)、ウレア(−ＮＨＣＯＮＨＲ−)またはチオール(−ＳＨ)を挙げることができる。定義されているアルキル基はまた、1個またはそれ以上の炭素−炭素二重結合または1個またはそれ以上の炭素−炭素三重結合を含んでもよい。
【手続補正３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００６５
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００６５】
本発明の化合物はまた、放射線治療、または細胞増殖抑制性もしくは細胞毒性試剤−これに限定されないが、例えば、シスプラチン、ドキソルビシンなどのＤＮＡ相互作用剤；エトポサイドなどのトポイソメラーゼII阻害剤；ＣＰＴ−11またはトポテカンなどのトポイソメラーゼＩ阻害剤；パシリタクセル、ドセタクセルまたはエポチロン類などのツビュリン相互作用剤；タモキシフェンなどのホルモン剤、５−フルオロウラシルなどのチミジレート合成酵素阻害剤；およびメトトレキセート(methoxtrexate)などの抗新陳代謝剤−と組合せると有効である。
【手続補正４】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００７１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００７１】
さらに本発明の主題は、上記で定義した式Ｉの化合物の少なくとも１種またはその少なくとも１種の医薬的に許容され得る酸付加物を含む、癌、炎症および関節炎の制御を含む上記の用途のための医薬、および癌、炎症および／または関節炎を含む既述の増殖性疾患に対して活性を有する医薬の製造のための上記式Ｉの化合物の使用を含む。