【手続補正書】
【提出日】平成18年3月24日(2006.3.24)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ
【化１】
2005522481.tif 000001
〔式中、Ｒ7、Ｒ8、Ｒ9およびＲ10は、互いに独立してＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＯＨ、ＮＯ2、ＣＮ、Ｏ−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、Ｏ−(Ｃ2−Ｃ6)−アルケニル、Ｏ−(Ｃ2−Ｃ6)−アルキニル、Ｏ−ＳＯ2−(Ｃ1−Ｃ4)−アルキル、(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、(Ｃ2−Ｃ6)−ア
ルケニルまたは(Ｃ2−Ｃ6)−アルキニルであり、ここでアルキル、アルケニルおよびアルキニルは、Ｆ、ＣｌまたはＢｒによって１回またはそれより多く置換されることができ；
Ｒ1およびＲ2は、互いに独立してＨ、(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル(ここで、アルキルは、Ｏ
Ｈ、Ｏ−(Ｃ1−Ｃ4)−アルキル、ＮＨ2、ＮＨ(Ｃ1−Ｃ4)−アルキルまたはＮ[(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル]2によって置換されることができる)、Ｏ−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、ＣＯ−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、ＣＯＯ−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、(Ｃ1−Ｃ6)−アルキレン−ＣＯＯ
Ｈまたは(Ｃ1−Ｃ6)−アルキレン−ＣＯＯ−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキルであり；
Ｒ3は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＮＯ2、ＣＮ、Ｏ−Ｒ11、Ｏ−フェニル、Ｓ−Ｒ11、ＣＯＯＲ11、Ｎ(Ｒ12)(Ｒ13)、(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、(Ｃ2−Ｃ6)−アルケニル、(Ｃ2−Ｃ6)−アルキニル、(Ｃ3−Ｃ7)−シクロアルキルまたは(Ｃ3−Ｃ7)−シクロアルキル−(Ｃ1−Ｃ4)−アルキレンであり、ここでアルキル、シクロアルキルおよびアルキニルは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＯＲ11、ＣＯＯＲ11またはＮ(Ｒ16)(Ｒ17)によって１回またはそれより多く置換されることができ；
Ｒ4は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＮＯ2、ＣＮ、Ｏ−Ｒ11、Ｏ−フェニル、Ｓ−Ｒ11、ＣＯ
ＯＲ11、Ｎ(Ｒ12)(Ｒ13)、(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、(Ｃ2−Ｃ6)−アルケニル、(Ｃ2−Ｃ6)−アルキニル、(Ｃ3−Ｃ7)−シクロアルキルまたは(Ｃ3−Ｃ7)−シクロアルキル−(Ｃ1−Ｃ4)−アルキレンであり、ここでアルキル、シクロアルキルおよびアルキニルは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＯＲ11、ＣＯＯＲ11またはＮ(Ｒ16)(Ｒ17)によって１回またはそれより多く置換されることができ；
Ｒ5は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＮＯ2、ＣＮ、Ｏ−Ｒ11、Ｏ−フェニル、Ｓ−Ｒ11、ＣＯＯＲ11、Ｎ(Ｒ12)(Ｒ13)、(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、(Ｃ2−Ｃ6)−アルケニル、(Ｃ2−Ｃ6)−アルキニル、(Ｃ3−Ｃ7)−シクロアルキルまたは(Ｃ3−Ｃ7)−シクロアルキル−(Ｃ1−Ｃ4)−アルキレンであり、ここでアルキル、シクロアルキルおよびアルキニルは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＯＲ11、ＣＯＯＲ11またはＮ(Ｒ16)(Ｒ17)によって１回またはそれより多く置換されることができ；
Ｒ6は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＮＯ2、ＣＮ、Ｏ−Ｒ11、Ｏ−フェニル、Ｓ−Ｒ11、ＣＯＯＲ11、Ｎ(Ｒ12)(Ｒ13)、(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、(Ｃ2−Ｃ6)−アルケニル、(Ｃ2−Ｃ6)−アルキニル、(Ｃ3−Ｃ7)−シクロアルキルまたは(Ｃ3−Ｃ7)−シクロアルキル−(Ｃ1−Ｃ4)−アルキレンであり、ここでアルキル、シクロアルキルおよびアルキニルは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＯＲ11、ＣＯＯＲ11またはＮ(Ｒ16)(Ｒ17)によって一回またはそれより多く置換されることができ；
Ｒ11は、Ｈ、(Ｃ1−Ｃ8)−アルキル、(Ｃ2−Ｃ8)−アルケニルまたは(Ｃ2−Ｃ8)−アルキニルであり、ここでアルキル、アルケニルおよびアルキニルは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＯＨまたはＯ−(Ｃ1−Ｃ4)−アルキルによって１回またはそれより多く置換されることができ；
Ｒ12およびＲ13は、互いに独立してＨ、(Ｃ1−Ｃ8)−アルキル、(Ｃ2−Ｃ8)−アルケニル、(Ｃ2−Ｃ8)−アルキニル、(Ｃ3−Ｃ7)−シクロアルキル、(Ｃ3−Ｃ7)−シクロアルキル−(Ｃ1−Ｃ4)−アルキレン、ＣＯＯ−(Ｃ1−Ｃ4)−アルキル、ＣＯＯ−(Ｃ2−Ｃ4)−アルケニル、フェニルまたはＳＯ2−フェニルであり、ここでフェニル環は、Ｆ、Ｃｌ、Ｃ
Ｎ、ＯＨ、(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、Ｏ−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、ＣＦ3、ＯＣＦ3、ＣＯＯＨ、ＣＯＯ−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキルまたはＣＯＮＨ2によって２回まで置換されることが
でき；または
Ｒ12およびＲ13は、それらが結合している窒素原子と一緒になってＮ、ＯまたはＳの群からの２個までのさらなるヘテロ原子を含むことができる３〜７員飽和複素環式環を形成し、ここで複素環式環は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＯＨ、オキソ、(Ｃ1−Ｃ4)−アルキルまたはＮ(Ｒ14)(Ｒ15)によって４回まで置換されることができ；
Ｒ14およびＲ15は、互いに独立してＨ、(Ｃ1−Ｃ8)−アルキル、(Ｃ2−Ｃ8)−アルケニル、(Ｃ2−Ｃ8)−アルキニル、(Ｃ3−Ｃ7)−シクロアルキル、(Ｃ3−Ｃ7)−シクロアルキル−(Ｃ1−Ｃ4)−アルキレン、ＣＯＯ−(Ｃ1−Ｃ4)−アルキル、ＣＯＯ−(Ｃ2−Ｃ4)−アルケニル、フェニルまたはＳＯ2−フェニルであり、ここでフェニル環は、Ｆ、Ｃｌ、Ｃ
Ｎ、ＯＨ、(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、Ｏ−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、ＣＦ3、ＯＣＦ3、ＣＯＯＨ、ＣＯＯ(Ｃ1−Ｃ6)−アルキルまたはＣＯＮＨ2によって２回まで置換されることがで
き；
Ｒ16およびＲ17は、互いに独立してＨ、(Ｃ1−Ｃ8)−アルキル、(Ｃ2−Ｃ8)−アルケニル、(Ｃ2−Ｃ8)−アルキニル、(Ｃ3−Ｃ7)−シクロアルキル、(Ｃ3−Ｃ7)−シクロアルキル−(Ｃ1−Ｃ4)−アルキレン、ＣＯＯ−(Ｃ1−Ｃ4)−アルキル、ＣＯＯ−(Ｃ2−Ｃ4)−アルケニル、フェニルまたはＳＯ2−フェニルであり、ここでフェニル環は、Ｆ、Ｃｌ、Ｃ
Ｎ、ＯＨ、(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、Ｏ−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、ＣＦ3、ＯＣＦ3、ＣＯＯＨ、ＣＯＯ−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキルまたはＣＯＮＨ2によって２回まで置換されることが
でき；または
Ｒ16およびＲ17は、それらが結合している窒素原子と一緒になってＮ、ＯまたはＳの群からの２個までのさらなるヘテロ原子を含むことができる３〜７員飽和複素環式環を形成し、ここで複素環式環は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＯＨ、オキソ、(Ｃ1−Ｃ4)−アルキルまたはＮ(Ｒ14)(Ｒ15)によって４回まで置換されることができる〕の化合物およびその生理学上
許容しうる塩。
【請求項２】
Ｒ7、Ｒ8、Ｒ9およびＲ10が、互いに独立してＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＯＨ、ＮＯ2、ＣＮ、(Ｃ1−Ｃ6)−アルキルまたはＯ−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキルであり；
Ｒ1およびＲ2は、Ｈであり；
Ｒ3は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＮＯ2、ＣＮ、Ｏ−Ｒ11、Ｏ−フェニル、Ｓ−Ｒ11、ＣＯＯＲ11、Ｎ(Ｒ12)(Ｒ13)、(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、(Ｃ2−Ｃ6)−アルケニル、(Ｃ2−Ｃ6)−アルキニル、(Ｃ3−Ｃ7)−シクロアルキルまたは(Ｃ3−Ｃ7)−シクロアルキル−(Ｃ1−Ｃ4)−アルキレンであり、ここでアルキル、シクロアルキルおよびアルキニルは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＯＲ11、ＣＯＯＲ11またはＮ(Ｒ16)(Ｒ17)によって１回またはそれより多く置換されることができ；
Ｒ4は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＮＯ2、ＣＮ、Ｏ−Ｒ11、Ｏ−フェニル、Ｓ−Ｒ11、ＣＯＯＲ11、Ｎ(Ｒ12)(Ｒ13)、(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、(Ｃ2−Ｃ6)−アルケニル、(Ｃ2−Ｃ6)−アルキニル、(Ｃ3−Ｃ7)−シクロアルキルまたは(Ｃ3−Ｃ7)−シクロアルキル−(Ｃ1−Ｃ4)−アルキレンであり、ここでアルキル、シクロアルキルおよびアルキニルは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＯＲ11、ＣＯＯＲ11またはＮ(Ｒ16)(Ｒ17)によって１回またはそれより多く置換されることができ；
Ｒ5は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＮＯ2、ＣＮ、Ｏ−Ｒ11、Ｏ−フェニル、Ｓ−Ｒ11、ＣＯＯＲ11、Ｎ(Ｒ12)(Ｒ13)、(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、(Ｃ2−Ｃ6)−アルケニル、(Ｃ2−Ｃ6)−アルキニル、(Ｃ3−Ｃ7)−シクロアルキルまたは(Ｃ3−Ｃ7)−シクロアルキル−(Ｃ1−Ｃ4)−アルキレンであり、ここでアルキル、シクロアルキルおよびアルキニルは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＯＲ11、ＣＯＯＲ11またはＮ(Ｒ16)(Ｒ17)によって１回またはそれより多く置換されることができ；
Ｒ6は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＮＯ2、ＣＮ、Ｏ−Ｒ11、Ｏ−フェニル、Ｓ−Ｒ11、ＣＯＯＲ11、Ｎ(Ｒ12)(Ｒ13)、(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、(Ｃ2−Ｃ6)−アルケニル、(Ｃ2−Ｃ6)−アルキニル、(Ｃ3−Ｃ7)−シクロアルキルまたは(Ｃ3−Ｃ7)−シクロアルキル−(Ｃ1−Ｃ4)−アルキレンであり、ここでアルキル、シクロアルキルおよびアルキニルは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＯＲ11、ＣＯＯＲ11またはＮ(Ｒ16)(Ｒ17)によって一回またはそれより多く置換されることができ；
Ｒ11は、Ｈ、(Ｃ1−Ｃ8)−アルキル、(Ｃ1−Ｃ8)−アルキレン−Ｏ−(Ｃ1−Ｃ8)−アルキルまたは(Ｃ1−Ｃ8)−アルキル−ＯＨであり、ここでアルキルは、Ｆによって１回またはそれより多く置換されることができ；
Ｒ12およびＲ13は、互いに独立してＨまたは(Ｃ1−Ｃ8)−アルキルであり；
Ｒ14およびＲ15は、互いに独立してＨ、(Ｃ1−Ｃ8)−アルキル、(Ｃ2−Ｃ8)−アルケニル、(Ｃ2−Ｃ8)−アルキニル、(Ｃ3−Ｃ7)−シクロアルキル、(Ｃ3−Ｃ7)−シクロアルキル−(Ｃ1−Ｃ4)−アルキレン、ＣＯＯ−(Ｃ1−Ｃ4)−アルキル、ＣＯＯ−(Ｃ2−Ｃ4)−アルケニル、フェニルまたはＳＯ2−フェニルであり、ここでフェニル環は、Ｆ、Ｃｌ、Ｃ
Ｎ、ＯＨ、(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、Ｏ−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、ＣＦ3、ＯＣＦ3、ＣＯＯＨ、ＣＯＯ(Ｃ1−Ｃ6)−アルキルまたはＣＯＮＨ2によって２回まで置換されることがで
き；
Ｒ16およびＲ17は、互いに独立してＨ、(Ｃ1−Ｃ8)−アルキル、(Ｃ2−Ｃ8)−アルケニル、(Ｃ2−Ｃ8)−アルキニル、(Ｃ3−Ｃ7)−シクロアルキル、(Ｃ3−Ｃ7)−シクロアルキル−(Ｃ1−Ｃ4)−アルキレン、ＣＯＯ−(Ｃ1−Ｃ4)−アルキル、ＣＯＯ−(Ｃ2−Ｃ4)−アルケニル、フェニルまたはＳＯ2−フェニルであり、ここでフェニル環は、Ｆ、Ｃｌ、Ｃ
Ｎ、ＯＨ、(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、Ｏ−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、ＣＦ3、ＯＣＦ3、ＣＯＯＨ、ＣＯＯ−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキルまたはＣＯＮＨ2によって２回まで置換されることが
でき；または
Ｒ16およびＲ17は、それらが結合している窒素原子と一緒になってＮ、ＯまたはＳの群からの２個までのさらなるヘテロ原子を含むことができる３〜７員飽和複素環式環を形成し、ここで複素環式環は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＯＨ、オキソ、(Ｃ1−Ｃ4)−アルキルまたは
Ｎ(Ｒ14)(Ｒ15)によって４回まで置換されることができる、請求項１に記載の式Ｉの化合物およびその生理学上許容しうる塩。
【請求項３】
Ｒ7、Ｒ8、Ｒ9およびＲ10が、互いに独立してＨ、Ｆ、ＣｌまたはＣＨ3であり；
Ｒ1、Ｒ2、Ｒ4、Ｒ5およびＲ6は、Ｈであり；
Ｒ3は、Ｆ、Ｃｌ、ＣＦ3、Ｏ−Ｒ11またはＯ−フェニルであり；
Ｒ11は、Ｈ、(Ｃ1−Ｃ8)−アルキル、(Ｃ1−Ｃ8)−アルキレン−Ｏ−(Ｃ1−Ｃ8)−アルキルまたは(Ｃ1−Ｃ8)−アルキル−ＯＨである、請求項１または２に記載の式Ｉの化合物およびその生理学上許容しうる塩。
【請求項４】
請求項１〜３のいずれか１項に記載の一つまたはそれ以上の化合物を含む医薬。
【請求項５】
請求項１〜３のいずれか１項に記載の一つまたはそれ以上の化合物および一つまたはそれ以上の血糖低下活性化合物を含む医薬。
【請求項６】
２型糖尿病を治療する医薬を製造するための請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項７】
血糖を低下させる医薬を製造するための請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物の使用。