【手続補正書】
【提出日】平成18年3月15日(2006.3.15)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】  以下の式Ｉの化合物
【化１】
2004513063.tif 000001
または薬学的に許容可能なその塩またはプロドラッグであって、
式中、R1、R2、R3、R4およびR5は、互いに無関係に、a.水素、b.ハロゲン、c.アルキル、d.ハロアルキル、e.アルコキシ、f.シアノ、g.ニトロ、h.カルボキシアルデヒドから選択され、但し、R1またはR3の少なくとも一つが、以下の式
【化２】
2004513063.tif 000002
で表される「シス−シンナミド」または「トランス−シンナミド」であって、
式中、R8およびR9は、互いに無関係に、a.水素、およびb.アルキル、c.カルボキシアルキル、d.アルキルアミノカルボニルアルキル、およびe.ジアルキルアミノカルボニルアルキルから選択され、および
R10およびR11は、互いに無関係に、a.水素、b.アルキル、c.シクロアルキル、d.アルコキシカルボニルアルキル、e.ヒドロキシアルキル、f.置換アリール、g.ヘテロサイクリル、h.ヘテロサイクリルアルキル、i.ヘテロサイクリルアミノ、j.置換ヘテロサイクリル、およびk.置換ヘテロサイクリルアルキルから選択され、または
NR10R11は、ヘテロサイクリルまたは置換ヘテロサイクリルであって、当該置換基は、互いに無関係に、1)アルキル、2)アルコキシ、3)アルコキシアルキル、4)シクロアルキル、5)アリール、6)ヘテロサイクリル、7)ヘテロサイクリルカルボニル、8)ヘテロサイクリルアルキルアミノカルボニル、9)ヒドロキシ、10)ヒドロキシアルキル、11)ヒドロキシアルコキシアルキル、12)カルボキシ、13)カルボキシアルキル、14)カルボキシカルボニル、15)カルボキシアルデヒド、16)アルコキシカルボニル、17)アリールアルコキシカルボニル、18)アミノアルキル、19)アミノアルカノイル、20)カルボキサミド、21)アルコキシカルボニルアルキル、22)カルボキサミドアルキル、23)シアノ、24)テトラゾリル、25)置換テトラゾリル、26)アルカノイル、27)ヒドロキシアルカノイル、28)アルカノイルオキシ、29)アルカノイルアミノ、30)アルカノイルオキシアルキル、31)アルカノイルアミノアルキル、32)スルホン酸塩、33)アルキルスルホニル、34)アルキルスルホニルアミノカルボニル、35)アリールスルホニルアミノカルボニル、および36)ヘテロサイクリルスルホニルアミノカルボニルから選択され、および
Arは、置換アリールまたは置換ヘテロアリール基であって、当該置換基は、互いに無関係に、a.水素、b.ハロゲン、c.アルキル、d.アリール、e.ハロアルキル、f.ヒドロキシ、g.アルコキシ、h.アルコキシアルキル、i.アルコキシカルボニル、j.アルコキシアルコキシ、k.ヒドロキシアルキル、l.アミノアルキル、m.アミノカルボニル、n.アルキル（アルコキシカルボニルアルキル）アミノアルキル、o.ヘテロサイクリル、p.置換ヘテロサイクリル、q.ヘテロサイクリルアルキル、r.置換ヘテロサイクリルアルキル、s.カルボキサルデヒド、t.カルボキサルデヒドヒドラゾン、u.カルボキサミド、v.アルコキシカルボニルアルキル、w.カルボキシ、x.カルボキシアルキル、y.カルボキシアルコキシ、z.カルボキシチオアルコキシ、aa.カルボキシシクロアルコキシ、bb.チオアルキル、cc.ヒドロキシカルボニルアルキル（カルボキシアルキル）、dd.ヒドロキシアルキルアミノカルボニル、ee.シアノ、ff.アミノ、gg.ヘテロサイクリルアルキルアミノ、hh.カルボキシアルキルアミノ、ii.ヘテロサイクリルアルキルアミノカルボニル、およびjj.「トランス−シンナミド」から選択される化合物、または薬学的に許容可能なその塩またはプロドラッグ。
【請求項２】  R1が「シス−シンナミド」または「トランス−シンナミド」であり、かつR3が水素である請求項１に記載の化合物。
【請求項３】  R3が「シス−シンナミド」または「トランス−シンナミド」であり、かつR1が水素である請求項１に記載の化合物。
【請求項４】  R3が「シス−シンナミド」または「トランス−シンナミド」であり、かつR1、R8およびR9が水素である請求項１に記載の化合物。
【請求項５】  R3が「シス−シンナミド」である請求項４に記載の化合物。
【請求項６】  R3が「トランス−シンナミド」である請求項４に記載の化合物。
【請求項７】  R3が「シス−シンナミド」または「トランス−シンナミド」であり、R1、R2およびR4が、それぞれ互いに無関係に、水素またはアルキルであり、かつR5がハロゲン、ハロアルキルおよびニトロから選択される請求項１に記載の化合物。
【請求項８】  Arが、置換アリールまたは置換ヘテロアリールである請求項４に記載の化合物。
【請求項９】  R10およびR11が、それぞれ互いに無関係に、水素、アルキル、シクロアルキル、アルコキシカルボニルアルキル、ヒドロキシアルキル、およびヘテロサイクリルアルキルから選択される請求項４に記載の化合物。
【請求項１０】  NR10R11が、ヘテロサイクリルまたは置換ヘテロサイクリルである請求項４に記載の化合物。
【請求項１１】  Arが、置換フェニル、1,3-ベンズイミダゾール-2-オン、1,4-ベンゾジオキサン、1,3-ベンゾジオキソール、1-ベンゾピル-2-エン-4-オン、インドール、1,3-キナゾリン-4-オン、およびキノリンから選択される請求項８に記載の化合物。
【請求項１２】  前記化合物が、
(2,4-ジクロロフェニル)[2-(E-((6-ヒドロキシヘキシルアミノ)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(2,4-ジクロロフェニル)[2-(E-((3-(1-イミダゾリル)プロピルアミノ)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(2,4-ジクロロフェニル)[2-クロロ-4-(E-((2-ヒドロキシエチルアミノ)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(2,4-ジクロロフェニル)[2-クロロ-4-(E-((6-ヒドロキシヘキシルアミノ)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(2,4-ジクロロフェニル)[2-クロロ-4-(E-((ビス-(2-ヒドロキシエチル)アミノ)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(2,4-ジクロロフェニル)[2-クロロ-4-(E-((3-(1-ピロリディン-2-オンリー)プロピルアミノ)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(2,4-ジクロロフェニル)[2-クロロ-4-(E-((1-モルフォリニル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(2,4-ジクロロフェニル)[2-クロロ-4-(E-((4-メチルピペラジン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(2,4-ジクロロフェニル)[2-クロロ-4-(E-((4-アセチルピペラジン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(2,4-ジクロロフェニル)[2-クロロ-4-(E-((4-(2-ピリジル)ピペラジン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(2-(ヒドロキシメチル)フェニル)[2-クロロ-4-(E-((1-モルフォリニル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(2-ブロモフェニル)[2-クロロ-4-(E-((1-モルフォリニル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(2,4-ジクロロフェニル)[2-クロロ-4-(E-((4-(2-ヒドロキシエチル)ピペラジン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(2,4-ジクロロフェニル)[2-クロロ-4-(E-((4-(2-ヒドロキシエトキシエチル)ピペラジン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(2-ブロモフェニル)[2-クロロ-4-(E-((3-(ヒドロキシメチル)ピペラジン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(2-ブロモフェニル)[2-クロロ-4-(E-((2-(ヒドロキシメチル)ピペラジン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(2-ブロモフェニル)[2-クロロ-4-(E-((3-アセタミドピロリディン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(2-ブロモフェニル)[2-クロロ-4-(E-((4-ヒドロキシピペリディン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(2-ブロモフェニル)[2-クロロ-4-(E-((ピペリディン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(2,4-ジクロロフェニル)[2-クロロ-4-(E-((3-カルボキシピペリディン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(2,4-ジクロロフェニル)[2-クロロ-4-(E-((4-カルボキシピペリディン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(2-ブロモフェニル)[2-クロロ-4-(E-((4-アセチルホモピペラジン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(2-ブロモフェニル)[2-クロロ-4-(E-((チオモルフォリン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(2-ブロモフェニル)[2-クロロ-4-(E-((4-(1-ベンズイミダゾール-2-オニル)ピペリジン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(2-ブロモフェニル)[2-クロロ-4-(E-((2-エトラヒドロイソキノリニル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(2-メチルフェニル)[2-トリフルオロメチル-4-(E-((4-アセチルピペラジン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(2-メチルフェニル)[2-トリフルオロメチル-4-(E-((1-モルフォリニル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(2-メチルフェニル)[2-トリフルオロメチル-4-(E-((2-(1-モルフォリニル)エチルアミノ)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(2-メチルフェニル)[2-トリフルオロメチル-4-(E-((4-フェニルピペラジン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(2-メチルフェニル)[2-トリフルオロメチル-4-(E-((3-(1-ピロリディン-2-オニル)プロピルアミノ)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(2-メチルフェニル)[2-トリフルオロメチル-4-(E-((シクロプロピルアミノ)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(2,4-ジクロロフェニル)[2-ニトロ-4-(E-((4-アセチルピペラジン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(2,4-ジクロロフェニル)[2-ニトロ-4-(E-((3-(1-ピロリディン-2-オニル)プロピルアミノ)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(2,3-ジクロロフェニル)[2-ニトロ-4-(E-((4-アセチルピペラジン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(4-ブロモフェニル)[2-ニトロ-4-(E-((4-アセチルピペラジン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(4-メチルフェニル)[2-ニトロ-4-(E-((4-アセチルピペラジン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(2,4-ジクロロフェニル)[2-ニトロ-4-(E-((4-(tert-ブトキシカルボニル)ピペラジン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(2,4-ジクロロフェニル)[2-ニトロ-4-(E-((4-(2-フロイルカルボニル)ピペラジン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(2,4-ジクロロフェニル)[2-ニトロ-4-(E-((4-(メタンスルフォニル)ピペラジン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(2,4-ジクロロフェニル)[2-ニトロ-4-(E-((4-(ジエチルアミノカルボニルメチル)ピペラジン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(2,4-ジクロロフェニル)[2-ニトロ-4-(E-((4-(ジエチルアミノカルボニル)ピペラジン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(2,4-ジクロロフェニル)[2-ニトロ-4-(E-((4-(tert-ブトキシカルボニルメチル)ピペラジン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(2,4-ジクロロフェニル)[2-ニトロ-4-(E-((4-(カルボキシカルボニル)ピペラジン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(2,4-ジクロロフェニル)[2-ニトロ-4-(E-((4-(カルボキシメチル)ピペラジン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(2-メチルフェニル)[2-ニトロ-4-(E-((4-アセチルピペラジン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(2-クロロフェニル)[2-ニトロ-4-(E-((4-アセチルピペラジン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(2-アミノフェニル)[2-ニトロ-4-(E-((4-アセチルピペラジン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(2-ヒドロキシメチルフェニル)[2-ニトロ-4-(E-((4-アセチルピペラジン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(2-エチルフェニル)[2-ニトロ-4-(E-((4-アセチルピペラジン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(2-iso-プロピルフェニル)[2-ニトロ-4-(E-((4-アセチルピペラジン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(2-tert-ブチルフェニル)[2-ニトロ-4-(E-((4-アセチルピペラジン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(2-クロロフェニル)[2-クロロ-4-(E-((4-アセチルピペラジン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(2-(1-モルフォリニルメチル)フェニル)[2-クロロ-4-(E-((1-モルフォリニル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(2-(4-(1,3-ベンゾジオキソリル-5-メチル)ピペラジン-1-イル)フェニル)[2-クロロ-4-(E-((1-モルフォリニル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(2-(4-(iso-プロピルアミノカルボニルメチル)ピペラジン-1-イルメチル)フェニル)[2-クロロ-4-(E-((1-モルフォリニル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(2-((N-エトキシカルボニルメチル-N-メチル)アミノメチル)フェニル)[2-クロロ-4-(E-((1-モルフォリニル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(2-フォルミルフェニル)[2-クロロ-4-(E-((1-モルフォリニル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(2-(4-フォルミルフェニル-1-イルメチル)フェニル)[2-クロロ-4-(E-((1-モルフォリニル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(2-(E-((1-モルフォリニル)カルボニル)エテニル)フェニル)[2-クロロ-4-(E-((1-モルフォリニル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(2-フォルミルフェニル)[2-ニトロ-4-(E-((4-アセチルピペラジン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(2-フォルミルフェニル)[2-クロロ-4-(E-((1-モルフォリニル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド、N,N-ジメチルヒドラゾン；
(2-((3-(1-モルフォリニル)プロピル)-1-アミノ)フェニル)[2-クロロ-4-(E-((1-モルフォリニル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(2,4-ジクロロフェニル)[2-ブロモ-4-(E-((3-(1-ピロリディン-2-オニル)プロピルアミノ)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(2,4-ジクロロフェニル)[2-フォルミル-4-(E-((1-モルフォリニル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(2-クロロ-6-フォルミルフェニル)[2-クロロ-4-(E-((4-アセチルピペラジン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(2-シアノフェニル)[2-クロロ-4-(E-((4-アセチルピペラジン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(2-イソプロピルフェニル)[2-シアノ-4-(E-((モルフォリン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(2-ブロモフェニル)[2-ニトロ-4-(E-((4-アセチルピペラジン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(2-(ピロリディン-1-イル)フェニル)[2-クロロ-4-(E-((モルフォリン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(2-メトキシフェニル)[2-クロロ-4-(E-［(モルフォリン-1-イル)カルボニル]エテニル)フェニル]スルフィド；
(2-イソプロピルフェニル)[2-ニトロ-4-(E-((3-カルボメトキシピペラジン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(2-メトキシフェニル)[2-ニトロ-4-(E-((3-カルボキシアミド-4-カルボベンゾキシピペラジン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(2-イソプロピルフェニル)[2-ニトロ-4-(E-((2-カルボメトキシ-4-tert-ブトキシカルボニルピペラジン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(2-イソプロピルフェニル)[2-ニトロ-4-(E-((2-カルボキシ-4-tert-ブトキシカルボニルピペラジン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(2-イソプロピルフェニル)[2-トリフルオロメチル-4-(E-((4-アセチルピペラジン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(2-イソプロピルフェニル)[2-トリフルオロメチル-4-(E-((モルフォリン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(2-イソプロピルフェニル)[2-トリフルオロメチル-4-(E-((3-(ピロリディン-2-オン-1-イル)プロパ-1-イルアミド)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(2-イソプロピルフェニル)[2-トリフルオロメチル-4-(E-((シクロブチルアミノ)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(2-イソプロピルフェニル)[2-トリフルオロメチル-4-(E-((シクロペンチルアミノ)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(2-イソプロピルフェニル)[2-トリフルオロメチル-4-(E-((5-ヒドロキシペント-1-イルアミノ)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(2-イソプロピルフェニル)[2-ニトロ-4-(E-((3-カルボメトキシ-4-アセチルピペラジン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(2-ビフェニル)[2-クロロ-4-(E-((モルフォリン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(3,4-ジメチルフェニル)[2-ニトロ-4-(E-((4-アセチルピペラジン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(2-ブロモフェニル)[2-トリフルオロメチル-4-(E-((4-アセチルピペラジン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(5-インドリル)[2-クロロ-4-(E-((4-アセチルピペラジン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(5-ベンゾジオキソリル)[2-クロロ-4-(E-((4-アセチルピペラジン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(2-イソプロピルフェニル)[2-ニトロ-4-(E-((2-カルボメトキシピペラジン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(2,3-ジメトキシフェニル)[2-クロロ-4-(E-[(モルフォリン-1-イル)カルボニル]エテニル)フェニル]スルフィド；
(2-フルオロフェニル)[2-ニトロ-4-(E-((4-アセチルピペラジン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(2-ブロモフェニル)[2-トリフルオロメチル-4-(E-((4-(tert-ブトキシカルボニル)ピペラジン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(2-(ピロリディン-1-イル)フェニル)[2-トリフルオロメチル-4-(E-((4-(tert-ブトキシカルボニル)ピペラジン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(3-カルボキシアミドフェニル)[2-ニトロ-4-(E-((4-アセチルピペラジン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(3-(ヒドロキシメチル)フェニル)[2-ニトロ-4-(E-((4-アセチルピペラジン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
フェニル[2-トリフルオロメチル-4-(E-((4-(tert-ブトキシカルボニル)ピペラジン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(2-イソプロピルフェニル)[2-トリフルオロメチル-4-(E-((2-カルボメトキシ-4-(tert-ブトキシカルボニル)ピペラジン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(2-イソプロピルフェニル)[2-ニトロ-4-(E-((3-(ピリジン-4-メチルアミノカルボニル-4-tert-ブトキシカルボニルピペラジン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(2-エトキシフェニル)[2-クロロ-4-(E-[(モルフォリン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(2-メトキシフェニル)[2-ニトロ-4-(E-((4-アセチルピペラジン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(2-(アゼティディン-1-イル)フェニル)[2-トリフルオロメチル-4-(E-((4-(tert-ブトキシカルボニル)ピペラジン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(2-(ピペリディン-1-イル)フェニル)[2-トリフルオロメチル-4-(E-((4-(tert-ブトキシカルボニル)ピペラジン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(3-クロロ-2-フォルミルフェニル)[2-クロロ-4-(E-((4-アセチルピペラジン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(2-トリフルオロメチルフェニル)[2-トリフルオロメチル-4-(E-((4-アセチルピペラジン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(3-ブロモフェニル)[2-トリフルオロメチル-4-(E-((4-アセチルピペラジン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(3,5-ジメチルフェニル)[2-トリフルオロメチル-4-(E-((4-アセチルピペラジン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(2-イソプロピルフェニル)[2-ニトロ-4-(E-((3-ジメチルアミノカルボニル-4-(ピリジン-4-カルボニル)ピペラジン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(2-イソプロピルフェニル)[2-ニトロ-4-(E-((3-ジメチルアミノカルボニル-4-カルボメトキシピペラジン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(2-イソプロピルフェニル)[2-ニトロ-4-(E-((3-ジメチルアミノカルボニル-4-アセチルピペラジン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(2-イソプロピルフェニル)[2-ニトロ-4-(E-((3-(1-モルフォリノカルボニル)-4-tert-ブトキシカルボニルピペラジン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(2-イソプロピルフェニル)[2-ニトロ-4-(E-((3-(ピリジン-4-メチルアミノカルボニル)ピペラジン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(2-イソプロピルフェニル)[2-ニトロ-4-(E-(((3-ジメチルアミノカルボニル)ピペラジン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(2-イソプロピルフェニル)[2-ニトロ-4-(E-((3-(ベンジルアミノカルボニル)-4-tert-ブトキシカルボニルピペラジン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(2-イソプロピルフェニル)[2-ニトロ-4-(E-((3-(ジメチルアミノカルボニル)-4-tert-ブトキシカルボニルピペラジン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(2-ブロモフェニル)[2-クロロ-4-(E-((3-(5S-ヒドロキシメチル-ピロリドン-2-オン-1-イル)プロパ-1-イルアミノ)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(2-ブロモフェニル)[2-クロロ-4-(E-((3-(ピロリドン-2-オン-1-イル)プロパ-1-イルアミノ)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(2-ブロモフェニル)[2-クロロ-4-(E-(N-メチル-N-(3-(3-ピロリドン-2-オン-1-イル)プロパ-1-イル)アミノ)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(2-[2-メトキシ]エトキシフェニル)[2-クロロ-4-(E-[(モルフォリン-1-イル)カルボニル]エテニル)フェニル]スルフィド；
(2-イソプロピルフェニル)[2-ニトロ-4-(E-((3-(モルフォリノカルボニル)ピペラジン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(2-イソプロピルフェニル)[2-ニトロ-4-(E-((4-tert-ブトキシカルボニルピペラジン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(2-イソプロピルフェニル)[2-ニトロ-4-(E-((4-メトキシカルボニルピペラジン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(2-イソプロピルフェニル)[2-ニトロ-4-(E-(4-(ピリジン-4-カルボニル)ピペラジン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(2-イソプロピルフェニル)[2-ニトロ-4-(E-((3-(ピリジン-3-メチルアミノカルボニル)-4-tert-ブトキシカルボニルピペラジン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(2-イソプロピルフェニル)[2-ニトロ-4-(E-((3-(ピリジン-2-メチルアミノカルボニル)ピペラジン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(2-イソプロピルフェニル)[2-ニトロ-4-(E-((3-(ピリジン-3-メチルアミノカルボニル)ピペラジン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(4-ヒドロキシフェニル)[2-ニトロ-4-(E-((4-アセチルピペラジン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(3,5-ジクロロフェニル)[2-ニトロ-4-(E-((4-アセチルピペラジン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(2-ブロモフェニル)[2-クロロ-4-(E-((3-(5S-アセトキシメチル-ピロリディン-2-オン-1-イル)プロパ-1-イルアミノ)カルボニル)エテニル)フェニル)スルフィド；
(2-ブロモフェニル)[2-クロロ-4-(E-((3-(5S-メトキシメチル-ピロリディン-2-オン-1-イル)プロパ-1-イルアミノ)カルボニル)エテニル)フェニル)スルフィド；
(2-ブロモフェニル)[2-クロロ-4-(E-((3-(4R-ヒドロキシメチル-ピロリディン-2-オン-1-イル)プロパ-1-イルアミノ)カルボニル)エテニル)フェニル)スルフィド；
フェニル[2-ニトロ-4-(E-((4-アセチルピペラジン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(2-ジメチルアミノフェニル)[2-ニトロ-4-(E-((4-アセチルピペラジン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(3-((2-ヒドロキシエチル)アミノカルボニル)フェニル)[2-ニトロ-4-(E-((4-アセチルピペラジン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(3-((3-(1-イミダゾリル)プロピル)アミノカルボニル)フェニル)[2-ニトロ-4-(E-((4-アセチルピペラジン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(3-((2-(1-モルフォリニル)エチル)アミノカルボニル)フェニル)[2-ニトロ-4-(E-((4-アセチルピペラジン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(2-イソプロピルフェニル)[2-ニトロ-4-(E-((3-ヒドロキシメチル-4-tert-ブトキシカルボニルピペラジン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(2-イソプロピルフェニル)[2-ニトロ-4-(E-((4-フォルミルピペラジン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(2-イソプロピルフェニル)[2-ニトロ-4-(E-((2-ヒドロキシメチル-4-tert-ブトキシカルボニルピペラジン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(2-エトキシフェニル)[2-クロロ-4-(E-[(3-エトキシカルボニルピペラジン-1-イル)カルボニル]エテニル)フェニル]スルフィド；
(3-アミノフェニル)[2-ニトロ-4-(E-((4-アセチルピペラジン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(4-アミノフェニル)[2-ニトロ-4-(E-((4-アセチルピペラジン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(2,4-ジメチルフェニル)[2-ニトロ-4-(E-((4-アセチルピペラジン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(2,5-ジメチルフェニル)[2-ニトロ-4-(E-((4-アセチルピペラジン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(4-メトキシフェニル)[2-ニトロ-4-(E-((4-アセチルピペラジン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(3-クロロフェニル)[2-ニトロ-4-(E-((4-アセチルピペラジン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(2-クロロ、4,5-ジアミノフェニル)[2-クロロ-4-(E-((4-アセチルピペラジン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(3,4-ジアミノフェニル)[2-クロロ-4-(E-((4-アセチルピペラジン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]；
(6-クロロベンズイミダゾール-2-オン-5-イル)[2-クロロ-4-(E-((4-アセチルピペラジン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(1-メチルインドール-7-イル)[2-クロロ-4-(E-((4-アセチルピペラジン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(2-ヒドロキシ、4-アミノフェニル)[2-クロロ-4-(E-((4-アセチルピペラジン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(2-イソプロピルフェニル)[2-ニトロ-4-(E-((4-メチルピペラジン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(2-イソプロピルフェニル)[2-ニトロ-4-(E-((4-(ピリジン-2-カルボニル)ピペラジン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(2-イソプロピルフェニル)[2-ニトロ-4-(E-((4-(ピリジン-3-カルボニル)ピペラジン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(2-イソプロピルフェニル)[2-ニトロ-4-(E-((2-カルボメトキシ-4-メトキシカルボニルピペラジン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(2-イソプロピルフェニル)[2-ニトロ-4-(E-((2-カルボキシ-4-メトキシカルボニルピペラジン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(2-イソプロピルフェニル)[2-ニトロ-4-(E-((3-カルボキシ-4-メチルピペラジン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(2-エトキシフェニル)[2-クロロ-4-(E-[(3-カルボキシピペリジン-1-イル)カルボニル]エテニル)フェニル]スルフィド；
(2-エトキシフェニル)[2-クロロ-4-(E-[(3-カルボキシピペリジン-1-イル)カルボニル]エテニル)フェニル]スルフィド；
(2-エトキシフェニル)[2-クロロ-4-(E-[(2-エトキシカルボニルピペリジン-1-イル)カルボニル]エテニル)フェニル]スルフィド；
(2-エトキシフェニル)[2-トリフルオロメチル-4-(E-((1-(tert-ブトキシカルボニル)-4-ヒドロキシピロリディン-3-イルアミノ)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(2-エトキシフェニル)[2-クロロ-4-(E-[(2-カルボキシピペリディン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(2-エトキシフェニル)[2-トリフルオロメチル-4-(E-(((ピロル-3-イン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(2-エトキシフェニル)[2-トリフルオロメチル-4-(E-((3-(ピロリディン-2-オン-1-イル)プロパ-1-イルアミノ)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(2-エトキシフェニル)[2-トリフルオロメチル-4-(E-((4-アセチルピペラジン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(2-エトキシフェニル)[2-トリフルオロメチル-4-(E-((4-(エトキシカルボニル)ピペラジン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(2-エトキシフェニル)[2-トリフルオロメチル-4-(E-((4-(2-フリルカルボニル)ピペラジン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(2-エトキシフェニル)[2-クロロ-4-(E-[(3-エトキシカルボニルピペリジン-1-イル)カルボニル]エテニル)フェニル]スルフィド；
(2-エトキシフェニル)[2-クロロ-4-(E-[(4-カルボキシピペリジン-1-イル)カルボニル]エテニル)フェニル]スルフィド；
(ベンゾジオキサン-6-イル)[2-クロロ-4-(E-((4-アセチルピペラジン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(2-イソプロピルフェニル)[2-ニトロ-4-(E-((4-エトキシカルボニルピペラジン-1-イル)カルボニル]エテニル)フェニル]スルフィド；
(2-イソプロピルフェニル)[2-ニトロ-4-(E-((4-イソプロポキシカルボニルピペラジン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(2-イソプロピルフェニル)[2-ニトロ-4-(E-((4-イソブトキシカルボニルピペラジン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(2-イソプロピルフェニル)[2-ニトロ-4-(E-((4-((1-プロペン-2-オキシ)カルボニル)ピペラジン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(2-イソプロピルフェニル)[2-ニトロ-4-(E-((4-プロピオニルピペラジン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(2-イソプロピルフェニル)[2-ニトロ-4-(E-((4-カルボキサミドピペラジン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(2-イソプロピルフェニル)[2-ニトロ-4-(E-((4-メチルアミノカルボニルピペラジン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(2-イソプロピルフェニル)[2-ニトロ-4-(E-((4-ピリミジン-2-イル)ピペラジン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(2-イソプロピルフェニル)[2-ニトロ-4-(E-((4-ヒドロキシアセチルピペラジン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(2-イソプロピルフェニル)[2-ニトロ-4-(E-((4-(ピラジン-2-カルボニル)ピペラジン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(2-イソプロピルフェニル)[2-トリフルオロメチル-4-(E-(((2-カルボキシピロル-3-イン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(2-イソプロピルフェニル)[2-トリフルオロメチル-4-(E-(((2-ヒドロキシメチルピロリディン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(2-イソプロピルフェニル)[2-ニトロ-4-(E-((3-メチルアミノカルボニル)ピペラジン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(2-イソプロピルフェニル)[2-ニトロ-4-(E-(((3-シクロプロピルアミノカルボニル)ピペラジン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(2-イソプロピルフェニル)[2-ニトロ-4-(E-((3-カルボキサミドピペラジン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(2-イソプロピルフェニル)[2-ニトロ-4-(E-((3-カルボメトキシ-4-オキソピペリジン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(2-イソプロピルフェニル)[2-ニトロ-4-(E-((3,5-ジメチルピペラジン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(1-エチルインドール-7-イル)[2-クロロ-4-(E-((4-アセチルピペラジン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(3-[2-メトキシ]エトキシフェニル)[2-クロロ-4-(E-[(モルフォリン-1-イル)カルボニル]エテニル)フェニル]スルフィド；
(2-ブロモフェニル)[2-クロロ-4-(E-((4,4'-S-ジオキシチオモルフォリン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(2-ブロモフェニル)[2-クロロ-4-(E-(N-カルボメトキシメチル-N-(3-(ピロリディン-2-オン-1-イル)アミノ)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(2-ブロモフェニル)[2-クロロ-4-(E-((4-S-オキソチオモルフォリン-1-イル)-2-ピロリジノン)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(2-メトキシ-5-クロロフェニル)[2-ニトロ-4-(E-((4-アセチルピペラジン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(2-イソプロピルフェニル)[2-ニトロ-4-(E-((3-アセトキシメチル)ピペラジン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(2-イソプロピルフェニル)[2-ニトロ-4-(E-((3,5-ジメチル-4-アセチルピペラジン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(1-メチルインドール-5-イル)[2-クロロ-4-(E-((4-アセチルピペラジン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(ベンゾジオキサン-6-イル)[2-ニトロ-4-(E-((4-アセチルピペラジン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(ベンゾジオキサン-6-イル)[2-ニトロ-4-(E-((3-(ピロリディン-2-オン-1-イル)プロパ-1-イルアミノ)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(ベンゾジオキサン-6-イル)[2-ニトロ-4-(E-((3-カルボエトキシピペリディン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(ベンゾジオキサン-6-イル)[2-ニトロ-4-(E-((4-カルボエトキシピペリディン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(2-エトキシフェニル)[2-トリフルオロメチル-4-(Z-((4-アセチルピペラジン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(2-エトキシフェニル)[2-トリフルオロメチル-4-(E-((6-メチルピリド-2-イルアミノ)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(2-メチル-3-クロロフェニル)[2-ニトロ-4-(E-((4-アセチルピペラジン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(ベンゾジオキサン-6-イル)[2-ニトロ-4-(E-((3-カルボキサミドピペリジン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(ベンゾジオキサン-6-イル)[2-ニトロ-4-(E-((2-カルボエトキシピペリジン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(ベンゾジオキサン-6-イル)[2-ニトロ-4-(E-((4-カルボキサミドピペリジン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(ベンゾジオキサン-6-イル)[2-ニトロ-4-(E-((4-tert-ブトキシカルボニルピペリジン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(2-イソプロピルフェニル)[2-ニトロ-4-(E-((syn-3,5-ジメチルモルフォリン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(2-イソプロピルフェニル)[2-ニトロ-4-(E-((anti-3,5-ジメチルモルフォリン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(2-イソプロピルフェニル)[2-ニトロ-4-(E-((3-カルボエトキシピペラジン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(2-イソプロピルフェニル)[2-ニトロ-4-(E-((3-イソプロポキシカルボニルピペラジン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(2-イソプロピルフェニル)[2-ニトロ-4-(E-((3-(ジメチルアミノカルボニル)-4-メチルピペラジン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(2-イソプロピルフェニル)[2-ニトロ-4-(E-((3-カルボメトキシ-4-ヒドロキシピペリジン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(2-イソプロピルフェニル)[2-ニトロ-4-(E-((3-ヒドロキシメチル-4-ヒドロキシピペリジン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(2-エトキシフェニル)[2-トリフルオロメチル-4-(E-((2-カルボメトキシ-4-(メトキシカルボニル)ピペラジン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(2-エトキシフェニル)[2-トリフルオロメチル-4-(E-((2-カルボメトキシ-4-メチルピペラジン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(2-エトキシフェニル)[2-トリフルオロメチル-4-(E-((2-カルボキシ-4-(メトキシカルボニル)ピペラジン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(インドール-6-イル)[2-クロロ-4-(E-((4-アセチルピペラジン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(1-エチル、3-(ジメチルアミノメチル)インドール-7-イル)[2-クロロ-4-(E-((4-アセチルピペラジン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(5-エトキシベンゾジオキサン-6-イル)[2-クロロ-4-(E-((4-アセチルピペラジン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(2-エチル-4-ブロモフェニル)[2-ニトロ-4-(E-((4-アセチルピペラジン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(ベンゾジオキサン-6-イル)[2-ニトロ-4-(E-((2-カルボキシピペリディン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(ベンゾジオキサン-6-イル)[2-ニトロ-4-(E-((4-カルボキシメチルピペラジン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(3-モルフォリノフェニル)[2-ニトロ-4-(E-((4-アセチルピペラジン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(3-エトキシベンゾジオキサン-8-イル)[2-クロロ-4-(E-((4-アセチルピペラジン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(5-クロロ-8-エトキシキノリン-7-イル)[2-クロロ-4-(E-((4-アセチルピペラジン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(2-イソプロピルフェニル)[2-ニトロ-4-(E-((3-カルボエトキシピペリジン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(2-イソプロピルフェニル)[2-ニトロ-4-(E-((3-カルボキシピペリジン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(2-イソプロピルフェニル)[2-ニトロ-4-(E-(((3-エタンスルホニルアミノカルボニル)ピペリジン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(2-イソプロピルフェニル)[2-ニトロ-4-(E-(((3-(4-メチルピペラジン)スルホニルアミノカルボニル)ピペリジン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(2-イソプロピルフェニル)[2-ニトロ-4-(E-(((3-p-トルエンスルホニルアミノカルボニル)ピペリジン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(2-イソプロピルフェニル)[2-ニトロ-4-(E-((3-メチル-4-アセチルピペラジン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(2-ヒドロキシフェニル)[2-クロロ-4-(E-[(モルフォリン-1-イル)カルボニル]エテニル)フェニル]スルフィド；
(1-(カルボキシメチル)インドール-5-イル)[2-クロロ-4-(E-((4-アセチルピペラジン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(ベンゾジオキサン-6-イル)[2-トリフルオロメチル-4-(E-((4-アセチルピペラジン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(2-イソプロピルフェニル)[2-ニトロ-4-(E-((3-(1-ピロリディン-2-オニル)プロパ-1-イルアミノ)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(3-(2-モルフォリノエチルアミノ)フェニル)[2-トリフルオロメチル-4-(E-((4-アセチルピペラジン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(2-ピロリディン-1-イルフェニル)[2-ニトロ-4-(E-((4-アセチルピペラジン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(3-ブロモフェニル)[2-ニトロ-4-(E-((3-カルボエトキシピロリディン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(3-ブロモフェニル)[2-ニトロ-4-(E-((4-カルボエトキシピロリディン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(2-(ヒドロキシメチル)-ベンゾジオキサン-6-イル)[2-クロロ-4-(E-((4-アセチルピペラジン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(ベンゾジオキサン-6-イル)[2-トリフルオロメチル-4-(E-((3-(ピロリディン-2-オン-1-イル)プロパ-1-イルアミノ)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(3-(ジメチルアミノメチル)インドール-5-イル)[2-クロロ-4-(E-((4-アセチルピペラジン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(2-イソプロピルフェニル)[2-ニトロ-4-(E-((2-カルボエトキシピペリジン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(2-イソプロピルフェニル)[2-ニトロ-4-(E-((2-カルボキシピペリジン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(2-イソプロピルフェニル)[2-ニトロ-4-(E-((4-カルボエトキシピペリジン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(2-イソプロピルフェニル)[2-ニトロ-4-(E-((4-カルボキシピペリジン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(2-イソプロピルフェニル)[2-ニトロ-4-(E-(((4-p-トルエンスルフォニルアミノカルボニル)ピペリジン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(2-イソプロピルフェニル)[2-ニトロ-4-(E-((3-カルボキシ-4-ヒドロキシピペリジン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(ベンゾジオキサン-6-イル)[2-トリフルオロメチル-4-(E-((3-カルボエトキシピペリジン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(ベンゾジオキサン-6-イル)[2-トリフルオロメチル-4-(E-((2-カルボエトキシピペリジン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(ベンゾジオキサン-6-イル)[2-ニトロ-4-(E-((4-カルボキシピペリジン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(ベンゾジオキサン-6-イル)[2-トリフルオロメチル-4-(E-((3-カルボキシピロリディン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(ベンゾジオキサン-6-イル)[2-トリフルオロメチル-4-(E-((4-カルボエトキシピペリディン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(ベンゾジオキサン-6-イル)[2-トリフルオロメチル-4-(E-((2-カルボメトキシ-4-tert-ブトキシカルボニルピペラジン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(ベンゾジオキサン-6-イル)[2-トリフルオロメチル-4-(E-((2-カルボメトキシ-4-メトキシカルボニルピペラジン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(ベンゾジオキサン-6-イル)[2-トリフルオロメチル-4-(E-((2-カルボメトキシピペラジン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(2-メチル-3-(カルボエトキシメチル)インドール-5-イル)[2-トリフルオロメチル-4-(E-((モルフォリン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(1-(2-メトキシエチル)インドール-5-イル)[2-クロロ-4-(E-((4-アセチルピペラジン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(2-イソプロピルフェニル)[2-ニトロ-4-(E-((3-アセトキシメチル-4-ヒドロキシピペリディン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(2-イソプロピルフェニル)[2-ニトロ-4-(E-((3-(ジメチルアミノカルボニル)-4-ヒドロキシピペリディン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(2-イソプロピルフェニル)[2-ニトロ-4-(E-((3-シアノモルフィリン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(2-イソプロピルフェニル)[2-ニトロ-4-(E-((3-カルボエトキシモルフォリン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(2-イソプロピルフェニル)[2-ニトロ-4-(E-((3-(テトラゾール-5-イル)モルフォリン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(ベンゾジオキサン-6-イル)[2-トリフルオロメチル-4-(E-((4-カルボキシピペリディン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(ベンゾジオキサン-6-イル)[2-トリフルオロメチル-4-(E-((2-カルボキシピペリディン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(ベンゾジオキサン-6-イル)[2-トリフルオロメチル-4-(E-((4-カルボメトキシピペリディン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(ベンゾジオキサン-6-イル)[2-トリフルオロメチル-4-(E-((3-アザ-6,9-ジオオキサスピロ[5,4]デカン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(ベンゾジオキサン-6-イル)[2-トリフルオロ-4-(E-((4-(ベンズイミダゾロン-1-イル)ピペリディン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(ベンゾジオキサン-6-イル)[2-トリフルオロメチル-4-(E-((4-(メチルアミノカルボニル)ピペリディン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(ベンゾジオキサン-6-イル)[2-トリフルオロメチル-4-(E-((3-カルボメトキシ-4-メトキシカルボニルピペリディン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(2-イソプロピルフェニル)[2-ニトロ-4-(E-((3-カルボキシモルフォリン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(ベンゾジオキサン-6-イル)[2-トリフルオロメチル-4-(E-((2-カルボキ-4-メトキシカルボニルピペラジン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(ベンゾジオキサン-6-イル)[2-トリフルオロメチル-4-(E-((モルフォリン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(ベンゾジオキサン-6-イル)[2-トリフルオロメチル-4-(E-((4-(ピロリディン-1-イル)ピペリディン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(2-イソプロピルフェニル)[2-ニトロ-4-(E-((3-アザ-6,9-ジオオキサスピロ[5,4]デカン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(2-イソプロピルフェニル)[2-ニトロ-4-(E-((2-(ジメチルアミノメチル)ピペリジン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(2-イソプロピルフェニル)[2-ニトロ-4-(E-((ピペリジン-1-イルアミノ)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(ベンゾジオキサン-6-イル)[2-トリフルオロメチル-4-(E-((3-カルボキシ-4-メトキシカルボニルピペラジン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(2-(ジメチルアミノカルボニル)-ベンゾジオキサン-6-イル)[2-クロロ-4-(E-((4-アセチルピペラジン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(2-イソプロピルフェニル)[2-ニトロ-4-(E-((3-(2-(メトキシメチル)テトラゾール-5-イル)ピペリディン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(2-イソプロピルフェニル)[2-ニトロ-4-(E-((3-(1-(メトキシメチル)テトラゾール-5-イル)ピペリディン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(1-メチルインドール-5-イル)[2-クロロ-4-(E-((3-(1-ピロリディン-2-オニル)プロピルアミノ)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(2-イソプロピルフェニル)[2-ニトロ-4-(E-((3-(テトラゾール-5-イル)ピペリディン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(1-メチルインドール-5-イル)[2-クロロ-4-(E-((3-カルボエトキシピペリディン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(1-メチルインドール-5-イル)[2-クロロ-4-(E-((3-カルボキシピペリディン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(1-メチルインドール-5-イル)[2-クロロ-4-(E-((4-カルボエトキシピペリディン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(1-メチルインドール-5-イル)[2-クロロ-4-(E-((3-カルボキシピペリディン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(2-イソプロピルフェニル)[2-ニトロ-4-(E-((2-(1-メチルピロリディン-2-イル)エチルアミノ)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(2-イソプロピルフェニル)[2-ニトロ-4-(E-((4-(ピロリディン-1-イル)ピペリディン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(2-イソプロピルフェニル)[2-ニトロ-4-(E-((4-(スルホピペリディン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(2-イソプロピルフェニル)[2-ニトロ-4-(E-((3-(ヒドロキシピロリディン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(ベンゾジオキサン-6-イル)[2-トリフルオロメチル-4-(E-((3-((エタンスルホニルアミノ)カルボニル)ピペリディン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(ベンゾジオキサン-6-イル)[2-トリフルオロメチル-4-(E-((3-((p-トルエンスルホニルアミノ)カルボニル)ピペリディン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(ベンゾジオキサン-6-イル)[2-トリフルオロメチル-4-(E-((4-((エタンスルホニルアミノ)カルボニル)ピペリディン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(ベンゾジオキサン-6-イル)[2-トリフルオロメチル-4-(E-((2(テトラゾール-5-イル)モルフォリン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(2-イソプロピルフェニル)[2-ニトロ-4-(E-((2-ブチル, 5-(テトラゾール-5-イル)モルフォリン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(2-(および3-(ヒドロキシメチル)-ベンゾジオキサン-6-イル)[2-ニトロ-4-(E-((4-アセチルピペラジン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(2-(および3-(ヒドロキシメチル)-ベンゾジオキサン-6-イル)[2-ニトロ-4-(E-((3-(ピロリディン-2-オン-1-イル)プロパ-1-イルアミノ)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(2-(および3-(ヒドロキシメチル)-ベンゾジオキサン-6-イル)[2-トリフルオロメチル-4-(E-((3-(ピロリディン-2-オン-1-イル)プロパ-1-イルアミノ)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(3-ヒドロキシメチル)-ベンゾジオキサン-6-イル)[2-ニトロ-4-(E-((3-(ピロリディン-2-オン-1-イル)プロパ-1-イルアミノ)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(ベンゾジオキサン-6-イル)[2-クロロ-4-(E-((カルボキシピペリディン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(2-(および3-)(アミノメチル)-ベンゾジオキサン-6-イル)[2-トリフルオロメチル-4-(E-((3-(ピロリディン-2-オン-1-イル)プロパ-1-イルアミノ)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(2-イソプロピルフェニル)[2-ニトロ-4-(E-((3-(メチルアミノカルボニル)モルフォリン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(2-イソプロピルフェニル)[2-ニトロ-4-(E-((3-(ヒドロキシメチル)モルフォリン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(2-イソプロピルフェニル)[2-ニトロ-4-(E-((3-(アセトキシメチル)モルフォリン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(2-イソプロピルフェニル)[2-ニトロ-4-(E-((3-(アミノメチル)モルフォリン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(2-イソプロピルフェニル)[2-ニトロ-4-(E-((3-(アセタミドメチル)モルフォリン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(ベンゾジオキサン-6-イル)[2-クロロ-4-(E-((3-(ピロリディン-2-オン-1-イル)プロパ-1-イルアミノ)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(ベンゾジオキサン-6-イル)[2-クロロ-4-(E-((3-カルボエトキシピペリジン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(ベンゾジオキサン-6-イル)[2-クロロ-4-(E-((2-カルボエトキシピペリジン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(2-メトキシフェニル)[2,3-ジクロロ-4-(E-[(モルフォリン-1-イル)カルボニル]エテニル)フェニル]スルフィド；
(2-メトキシフェニル)[2,3-ジメチル-4-(E-[(モルフォリン-1-イル)カルボニル]エテニル)フェニル]スルフィド；
(2-イソプロピルフェニル)[2-ニトロ-4-(E-((インドール-5-イルアミノ)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(ベンゾジオキサン-6-イル)[2-クロロ-4-(E-((3-カルボキシピペリディン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(ベンゾジオキサン-6-イル)[2-クロロ-4-(E-((3-(テトラゾール-5-イル)ピペリディン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(ベンゾジオキサン-6-イル)[2-クロロ-4-(E-((4-(tert-ブトキシカルボニル)ピペリディン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(ベンゾジオキサン-6-イル)[2-クロロ-4-(E-((2-カルボニルピペリディン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(ベンゾジオキサン-6-イル)[2-クロロ-4-(E-((3-(テトラゾール-5-イル)モルフォリン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(ベンゾジオキサン-6-イル)[2-クロロ-4-(E-((4-(メチルアミノカルボニル)ピペラジン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(2-メトキシフェニル)[2,3-ジクロロ-4-(E-[(4-カルボキシピペリディン-1-イル)カルボニル]エテニル)フェニル]スルフィド；
(ベンゾジオキサン-6-イル)[2-クロロ-4-(E-((4-(テトラゾール-5-イル)ピペリディン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(2-メトキシフェニル)[3-クロロ-4-(E-[(モルフォリン-1-イル)カルボニル]エテニル)フェニル]スルフィド；
(2-イソプロピルフェニル)[2-ニトロ-4-(E-((4-オキソピペリディン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(ベンゾジオキサン-6-イル)[2-トリフルオロメチル-4-(E-((3-R-カルボエトキシピペリディン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(ベンゾジオキサン-6-イル)[2-トリフルオロメチル-4-(E-((3-R-カルボキシピペリディン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(ベンゾジオキサン-6-イル)[2,3-ジクロロ-4-(E-((3-(ピロリディン-2-オン-1-イル)プロパ-1-イルアミノ)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(ベンゾジオキサン-6-イル)[2,3-ジクロロ-4-(E-((4-アセチルピペラジン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(ベンゾジオキサン-6-イル)[2,3-ジクロロ-4-(E-((3-カルボエトキシピペリジン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(ベンゾジオキサン-6-イル)[2,3-ジクロロ-4-(E-((4-カルボエトキシピペリジン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(ベンゾジオキサン-6-イル)[2,3-ジクロロ-4-(E-((3-カルボキシピペリジン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(ベンゾジオキサン-6-イル)[2,3-ジクロロ-4-(E-((4-カルボキシピペリジン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(2-イソプロピルフェニル)[2,3-ジクロロ-4-(E-((3-(1-ピロリディン-2-オニル)プロピルアミノ)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(2-イソプロピルフェニル)[2,3-ジクロロ-4-(E-((4-アセチルピペラジン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(2-イソプロピルフェニル)[2,3-ジクロロ-4-(E-((3-カルボエトキシピペリジン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(2-イソプロピルフェニル)[2,3-ジクロロ-4-(E-((4-カルボエトキシピペリジン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(2-イソプロピルフェニル)[2,3-ジクロロ-4-(E-((3-カルボキシピペリジン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(2-イソプロピルフェニル)[2,3-ジクロロ-4-(E-((4-カルボキシピペリジン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(1-メチルインドール-5-イル)[2,3-ジクロロ-4-(E-((3-カルボエトキシピペリジン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(1-メチルインドール-5-イル)[2,3-ジクロロ-4-(E-((3-カルボキシピペリジン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(1-メチルインドール-5-イル)[2,3-ジクロロ-4-(E-((4-カルボエトキシピペリジン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(1-メチルインドール-5-イル)[2,3-ジクロロ-4-(E-((4-カルボキシピペリジン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(2-エトキシフェニル)[2,3-ジクロロ-4-(E-[(4-カルボキシピペリジン-1-イル)カルボニル]エテニル)フェニル]スルフィド；
(2-エトキシフェニル)[2,3-ジクロロ-4-(E-[(モルフォリン-1-イル)カルボニル]エテニル)フェニル]スルフィド；
(2-エトキシフェニル)[2,3-ジクロロ-4-(E-[(3-カルボキシピペリディン-1-イル)カルボニル]エテニル)フェニル]スルフィド；
(2-イソプロピルフェニル)[2-ニトロ-4-(E-((3-カルボエトキシピペリジン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(2-イソプロピルフェニル)[2-ニトロ-4-(E-((3-カルボキシピペリジン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(2-イソプロピルフェニル)[2,3-ジフルオロ-4-(E-((3-カルボエトキシピペリジン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(2-イソプロピルフェニル)[2,3-ジフルオロ-4-(E-((3-カルボキシピペリジン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(2-イソプロピルフェニル)[2,3-ジフルオロ-4-(E-((4-カルボキシピペリジン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(ベンゾジオキサン-6-イル)[2-トリフルオロメチル-4-(E-((3-エトキシカルボニルピロリディン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(ベンゾジオキサン-6-イル)[2-トリフルオロメチル-4-(E-((3-カルボキシピロリディン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(2-メトキシフェニル)[2-クロロ-3-トリフルオロメチル-4-(E-((4-カルボエトキシピペリジン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(2-メトキシフェニル)[2-クロロ-3-トリフルオロメチル-4-(E-((4-カルボエトキシピペリジン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(2-メトキシフェニル)[2-クロロ-3-トリフルオロメチル-4-(E-((モルフォリン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(ベンゾジオキサン-6-イル)[4-(E-((4-カルボキシピペリディン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(2-メトキシフェニル)[2,3-ジクロロ-4-(E-((4-(スピロ-ハイダントイン-5-イル)-ピペリディン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(2-メトキシフェニル)[2,3-ジクロロ-4-(E-(4-(2-(2-ヒドロキシエトキシ)エチル)ピペラジン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(2-メトキシフェニル)[2,3-ジクロロ-4-(E-((4-エチルピペラジン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(2-イソプロピルフェニル)[2,3-ジクロロ-4-(E-((4-(2-(2-ヒドロキシエトキシ)エチル)ピペラジン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(ベンゾジオキサン-6-イル)[2,3-ビス(トリフルオロメチル)-4-(E-((4-カルボキシピペリディン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(2-メトキシフェニル)[2,3-ジクロロ-4-(E-((4-(カルボキシメチルアミノ)カルボニル-ピペリディン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(2-メトキシフェニル)[2,3-ビス(トリフルオロメチル)-4-(E-((4-カルボキシメチルピペラジン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(2-メトキシフェニル)[2,3-ビス(トリフルオロメチル)-4-(E-((4-N-(2-ヒドロキシエチル)ピペラジン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(1-メチルインドール-5-イル)[2,3-ジクロロ-4-(E-((4-(カルボ-2,3-ジヒドロキシプロピルアミノ)ピペリディン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(2-メトキシフェニル)[2,3-ジクロロ-4-(E-(4-(2,3-ジヒドロキシプロピオニル)ピペラジン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(2-メトキシフェニル)[2,3-ジクロロ-4-(E-(4-(2,3-ジヒドロキシ-3-カルボキシプロピオニル)ピペラジン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(1-メチルインドール-5-イル)[2,3-ジクロロ-4-(E-((4-(カルボキシメチルアミノ)カルボニル-ピペリディン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(1-メチルインドール-5-イル)[2,3-ジクロロ-4-(E-((4-(スルホピペリディン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(1-メチルインドール-5-イル)[2,3-ジクロロ-4-(E-((4-(メチルホモピペラジン-1-イルカルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(1-メチルインドール-5-イル)[2,3-ジクロロ-4-(E-((4-(テトロヒドロフロイルピペラジン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(2-メトキシフェニル)[2,3-ジクロロ-4-(E-((4-アミノ-4-カルボキシピペリジン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(2-メトキシフェニル)[2,3-ジクロロ-4-((4-フロイルピペラジン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(1-メチルインドール-5-イル)[2,3-ジクロロ-4-(E-(4-(カルボ-3-スルホプロピルアミノ)ピペラジン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(2-メトキシフェニル)[2,3-ジクロロ-4-(E-(4-アセチルアミノ-4-カルボキシピペリディン-1-イルカルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(2-メトキシフェニル)[2,3-ビス(トリフルオロメチル)-4-(E-((4-カルボキシピペリディン-1-イルカルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(2-メトキシフェニル)5-[8-(E-((4-アミノカルボニル)ピペリディン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(2-メトキシフェニル)[2-トリフルオロメチル-4-(E-((4-カルボキシピペリディン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(1-メチルインドール-5-イル)[2,3-ジクロロ-4-(E/Z-((1S,4S)-2,5-ジアザビシクロ(2,2,1)ヘプタン-2-イルカルボニル)エテニル)-2,3-ジクロロフェニル]スルフィド；
(1-メチルインドール-5-イル)[2,3-ジクロロ-4-(E-(4-ヒドロキシ-3-カルボキシピペリディン-1-イルカルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(1-メチルインドール-5-イル)[2,3-ジクロロ-4-(E-(S-オキソチオモルフォリン-1-イルカルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(2-メトキシフェニル)[2,3-ジクロロ-4-(E-((4-スルホフェニルアミノ)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(2-メトキシフェニル)[2,3-ジクロロ-4-(E-((4-カルボキシフェニルアミノ)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
[3-(4-モルフォリノ)フェニル][2,3-ジクロロ-4-(E-[(4-カルボキシピペリディン-1-イル)カルボニル]エテニル)フェニル]スルフィド；
[3-(4-モルフォリノ)フェニル][2,3-ジクロロ-4-(E-((4-カルボキシピペリディン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(2-メトキシフェニル)[2,3-ビス(トリフルオロメチル)-4-(E-((4-フェニルカルボキシピペリディン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(2-メトキシフェニル)[2,3-ジクロロ-4-(E-(((4-ヒドロキシルアミノカルボニル)ピペリディン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(2-メトキシフェニル)[2,3-ジクロロ-4-(E-((N-カルボキシメチル-N-フェニルアミノ)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(2-メトキシフェニル)[3-クロロ-6-ヒドロキシ-4-(E-((3-カルボキシピペリディン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(2-メトキシフェニル)[2,3-ジクロロ-4-(E-(4-((1-(2-フェニル-1-カルボキシエチル)アミノ)カルボニル)ピペリディン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(2-メトキシフェニル)[2,3-ジクロロ-4-(E-(4-((1-(2-ヒドロキシ-1-カルボキシエチル)アミノ)カルボニル)ピペリディン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(3-(1-(3-カルボキシピペリディニル)フェニル)[2,3-ジクロロ-4-(E-((1,2,5,6-テトラヒドロピペリディン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(3-(4-ピロリディン-1-イル)ピペリディン-1-イル)フェニル)[2,3-ジクロロ-4-(E-(((2-ピロリディノン-1-イル)プロピルアミノ)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
[3-(4-(スピロ-2,2-ジオキソラニル)ピペリディン-1-イル)フェニル][2,3-ジクロロ-4-(E-((4-モルフォリニル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
[3-(3-カルボキシルピペリディン-1-イル)フェニル][2,3-ジクロロ-4-(E-[(4-カルボキシピペリディン-1-イル)カルボニル]エテニル)フェニル]スルフィド；
(2-(2-カルボキシ)エテニル)フェニル)[2,3-ジクロロ-4-(E-((4-モルフォリニル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
[3-(4-カルボキシルピペリディン-1-イル)フェニル][2,3-ジクロロ-4-(E-[(1,2,3,6-テトラヒドロピリディン)-1-イル)カルボニル]エテニル)フェニル]スルフィド；
[3-(4-カルボキシルピペリディニル)フェニル][2,3-ジクロロ-4-(E-[(4-モルフォリニル)カルボニル]エテニル)フェニル]スルフィド；
[2-(4-アセチルピペラジン-1-イル)フェニル][2,3-ジクロロ-4-(E-[(4-カルボキシピペリディン-1-イル)カルボニル]エテニル)フェニル]スルフィド；
[3-(3-カルボキシピペリディン-1-イル)フェニル][2,3-ジクロロ-4-(E-[(4-モルフォリニル)カルボニル]エテニル)フェニル]スルフィド；
[3-(4-カルボキシピペリディン-1-イル)フェニル][2,3-ジクロロ-4-(E-[(4-ジメチルアミノスルファモイル)ピペラジン-1-イル)カルボニル]エテニル)フェニル]スルフィド；
(2-メトキシフェニル)[2,3-ビス(トリフルオロメチル)-4-(E-((3-カルボキシピペリディン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(2-メトキシフェニル)[2,3-ビス(トリフルオロメチル)-4-(E-((2-カルボキシピロリディン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
[3-(4-カルボキシピペリディン-1-イル)フェニル][2,3-ジクロロ-4-(E-((4-((トリフルオロメチルスルフォニル)ピペラジン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(2-メトキシフェニル)[2,3-ジクロロ-4-(E-(ピペリディン-1-イルカルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(2-ヒドロキシフェニル)[2,3-ジクロロ-4-(E-((4-モルフォリノ)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(2-メトキシフェニル)[2,3-ジクロロ-4-(E-((((4-カルボキシフェニル)メチル)アミノ)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(2-メトキシフェニル)[2,3-ジクロロ-4-(E-(((4-ピロリディン-1-イル)ピペリディン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(2-ヒドロキシフェニル)[2,3-ジクロロ-4-(E-((4-カルボキシピペリディン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
[3-(4-カルボキシピペリディン-1-イル)フェニル][2,3-ジクロロ-4-(E-((4-((メチルスルフォニル)ピペラジン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(2-アミノフェニル)[2,3-ジクロロ-4-(E-((4-モルフォリニル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(3-(4-カルボキシピペリディン-1-イル)フェニル)[2,3-ジクロロ-4-(E-((S-オキソチオモルフォリン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(3-(4-カルボキシピペリディン-1-イル)フェニル)[2,3-ジクロロ-4-(E-((4-ヒドロキシピペリディン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(2-グリコキシフェニル)[2,3-ジクロロ-4-(E-((4-モルフォリノ)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(2-(4-ブチロキシ)フェニル)[2,3-ジクロロ-4-(E-((4-モルフォリノ)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
[3-(4-カルボキシピペリディン-1-イル)フェニル][2,3-ジクロロ-4-(E-((4-ヒドロキシピペラジン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
[3-(4-カルボキシピペリディン-1-イル)フェニル][2,3-ジクロロ-4-(E-((4-フロイルピペラジン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
[3-(4-カルボキシピペリディン-1-イル)フェニル][2,3-ジクロロ-4-(E-((ピロリディン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
[3-(4-カルボキシピペリディン-1-イル)フェニル][2,3-ジクロロ-4-(E-((ジエチルアミノカルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
[3-(4-カルボキシピペリディン-1-イル)フェニル][2,3-ジクロロ-4-(E-((4-エチルピペラジン-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
[3-(4-カルボキシピペリディン-1-イル)フェニル][2,3-ジクロロ-4-(E-((4-(アミノカルボニル)ピペリディン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
[3-(4-カルボキシピペリディン-1-イル)フェニル][2,3-ジクロロ-4-(E-((4-(2-(エトキシエチル)ピペリディン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
[3-((4-カルボキシメチル)ピペラジン-1-イル)フェニル][2,3-ジクロロ-4-(E-(4-モルフォリニル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
[3-(4-カルボキシピペリディン-1-イル)フェニル][2,3-ビス(トリフルオロメチル)-4-(E-((4-モルフォリノ)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(3-ヒドロキシフェニル)[2,3-ジクロロ-4-(E-((4-モルフォリノ)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
[3-(4-ブチロキシ)フェニル][2,3-ジクロロ-4-(E-((4-モルフォリノ)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(2-ヒドロキシフェニル)[2,3-ビス(トリフルオロメチル)-4-(E-((4-モルフォリノ)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(3-ヒドロキシフェニル)[2,3-ビス(トリフルオロメチル)-4-(E-((4-モルフォリノ)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
[3-(4-カルボキシピペリディン-1-イル)フェニル][2,3-ジトリフルオロメチル-4-(E-((4-ヒドロキシピペリディン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
[3-(4-カルボキシピペリディン-1-イル)フェニル][2,3-ジトリフルオロメチル-4-(E-((1,2,5,6-テトラヒドロピリディン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
[2-((4-カルボキシ)ブチロキシ)フェニル][2,3-ジクロロ-4-(E-((4-モルフォリノ)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(2-グリコキシフェニル)[2,3-ビス(トリフルオロメチル)-4-(E-((4-モルフォリノ)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(2-(4-ブチロキシ)フェニル)[2,3-ビス(トリフルオロメチル)-4-(E-((4-モルフォリノ)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
[3-(4-カルボキシピペリディン-1-イル)フェニル][2,3-ジトリフルオロメチル-4-(E-((ビス-(2-エトキシエチル)アミノ)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
[3-(4-カルボキシピペリディン-1-イル)フェニル][2,3-ビス-(トリフルオロメチル)-4-(E-((ビス-(2-ヒドロキシプロピル)アミノ)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
[3-(4-カルボキシピペリディン-1-イル)フェニル][2,3-ビス-(トリフルオロメチル)-4-(E-((ピペラジン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
[3-(4-ブチロキシ)フェニル][2,3-ビス-(トリフルオロメチル)-4-(E-((4-モルフォリノ)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
[2-(3-カルボキシピペリディン-1-イル)フェニル][2,3-ジクロロ-4-(E-[(3-(2-ピロリディノン-1-イル)プロピルアミノカルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
[2-(3-カルボキシピペリディン-1-イル)フェニル][2,3-ビス(トリフルオロメチル)-4-(E-[(3-(2-ピロリディノン-1-イル)プロピルアミノカルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
[2-(3-カルボキシピペリディン-1-イル)フェニル][2,3-ジクロロ-4-(E-((4-(2-ヒドロキシエチル)ピペラジン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
[2-(3-カルボキシピペリディン-1-イル)フェニル][2,3-ビス(トリフルオロメチル)-4-(E-((1,2,5,6-テトラヒドロピリディン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
[2-(3-カルボキシピペリディン-1-イル)フェニル][2,3-ビス(トリフルオロメチル)-4-(E-((4-(2-ヒドロキシエチル)ピペラジン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
[2-(3-カルボキシピペリディン-1-イル)フェニル][2,3-ビス(トリフルオロメチル)-4-(E-((4-(2-ヒドロキシエトキシ)エチル)ピペラジン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；および
(3-(3-プロピオキシ)フェニル)[2,3-ジクロロ-4-(E-((4-モルフォリノ)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド
からなるグループから選択される請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】  前記化合物が、
(2-ホルミルフェニル)[2-ニトロ-4-(E-((4-アセチルピペラジン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(2-エトキシフェニル)[2-クロロ-4-(E-[(モルフォリン-1-イル)カルボニル]エテニル)フェニル]スルフィド；
(2-イソプロピルフェニル)[2-ニトロ-4-(E-((3-ジメチルアミノカルボニル-4-アセチルピペラジン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(2-イソプロピルフェニル)[2-ニトロ-4-(E-((4-メトキシカルボニルピペラジン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(2-エトキシフェニル)[2-トリフルオロメチル-4-(E-((2-カルボキシ-4-(メトキシカルボニル)ピペラジン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(2-エチル-4-ブロモフェニル)[2-ニトロ-4-(E-((4-アセチルピペラジン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(3-モルフォリノフェニル)[2-ニトロ-4-(E-((4-アセチルピペラジン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(2-イソプロピルフェニル)[2-ニトロ-4-(E-((3-カルボエトキシピペリジン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(2-イソプロピルフェニル)[2-ニトロ-4-(E-((3-(1-ピロリディン-2-オニル)プロパ-1-イルアミノ)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(2-(ヒドロキシメチル)-ベンゾジオキサン-6-イル)[2-クロロ-4-(E-((4-アセチルピペラジン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(ベンゾジオキサン-6-イル)[2-トリフルオロメチル-4-(E-((3-カルボキシピロリディン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(ベンゾジオキサン-6-イル)[2-トリフルオロメチル-4-(E-((4-カルボエトキシピペリディン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(ベンゾジオキサン-6-イル)[2-トリフルオロメチル-4-(E-((2-カルボメトキシ-4-メトキシカルボニルピペラジン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(ベンゾジオキサン-6-イル)[2-トリフルオロメチル-4-(E-((2-カルボメトキシピペラジン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(ベンゾジオキサン-6-イル)[2-クロロ-4-(E-((4-メチルアミノカルボニル)ピペラジン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(2-メトキシフェニル)[2,3-ジクロロ-4-(E-[(4-カルボキシピペリディン-1-イル)カルボニル]エテニル)フェニル]スルフィド；
(ベンゾジオキサン-6-イル)[2-トリフルオロメチル-4-(E-((3-R-カルボエトキシピペリジン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(ベンゾジオキサン-6-イル)[2,3-ジクロロ-4-(E-((3-(ピロリディン-2-オン-1-イル)プロパ-1-イルアミノ)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(ベンゾジオキサン-6-イル)[2,3-ジクロロ-4-(E-((4-アセチルピペラジン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(ベンゾジオキサン-6-イル)[2,3-ジクロロ-4-(E-((3-カルボエトキシピペリジン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(ベンゾジオキサン-6-イル)[2,3-ジクロロ-4-(E-((4-カルボエトキシピペリジン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(ベンゾジオキサン-6-イル)[2,3-ジクロロ-4-(E-((3-カルボキシピペリジン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(ベンゾジオキサン-6-イル)[2,3-ジクロロ-4-(E-((4-カルボキシピペリジン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(2-イソプロピルフェニル)[2,3-ジクロロ-4-(E-((4-アセチルピペラジン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(2-イソプロピルフェニル)[2,3-ジクロロ-4-(E-((3-カルボエトキシピペリジン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(2-イソプロピルフェニル)[2,3-ジクロロ-4-(E-((3-カルボキシピペリジン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(2-イソプロピルフェニル)[2,3-ジクロロ-4-(E-((4-カルボキシピペリジン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(2-メトキシフェニル)[2,3-ジクロロ-4-(E-((4-(カルボキシメチルアミノ)カルボニル-ピペリジン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；
(2-メトキシフェニル)[2,3-ビス(トリフルオロメチル)-4-(E-((4-カルボキシメチルピペラジン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド；および
(2-メトキシフェニル)[2,3-ビス(トリフルオロメチル)-4-(E-((4-N-(2-ヒドロキシエチル)ピペラジン-1-イル)カルボニル)エテニル)フェニル]スルフィド、
ここに追記される新たな化合物、
からなるグループから選択される請求項１に記載の化合物。
【請求項１４】  前記Arが、メトキシフェニルおよびイソプロピルフェニルからなるグループから選択される請求項１に記載の化合物。
【請求項１５】  前記Arが、ベンゾジオキサンまたは置換ベンゾジオキサンである請求項１に記載の化合物。
【請求項１６】  前記R3が、「トランス−シンナミド」であり、また、前記Arが、1,3-ベンズイミダゾール-2-オン、1,4-ベンゾジオキサン、1,3-ベンゾジオキソール、1-ベンゾピル-2-エン-4-オン、インドール、イサティン、フェニル、1,3-キナゾリン-4-オンおよびキノリンからなるグループから選択される請求項１に記載の化合物。
【請求項１７】  R10およびR11が、それぞれ互いに無関係に、水素、アルキル、シクロアルキル、アルコキシカルボニルアルキル、ヒドロキシアルキル、およびヘテロサイクリルアルキルから選択される請求項１に記載の化合物。
【請求項１８】  NR10R11が、ヘテロサイクリルまたは置換ヘテロサイクリルである請求項１に記載の化合物。
【請求項１９】  薬学的に許容される担体内に請求項１に記載の化合物を含む薬学的組成物。
【請求項２０】  処置を要する哺乳動物への請求項１に記載の化合物の投与を含む炎症を阻害する方法。
【請求項２１】  処置を要する哺乳動物への請求項12に記載の化合物の投与を含む炎症を阻害する方法。
【請求項２２】  処置を要する哺乳動物への請求項１に記載の化合物の投与を含む免疫応答を抑制する方法。
【請求項２３】  処置を要する哺乳動物への請求項12に記載の化合物の投与を含む免疫応答を抑制する方法。
【請求項２４】  以下の式IIの化合物
【化３】
2004513063.tif 000003
であって、式中、R1およびR2は、互いに無関係に、i.水素、j.ハロゲン、k.アルキル、l.ハロアルキル、m.アルコキシ、n.シアノ、o.ニトロおよびp.カルボキサルデヒドからなるグループから選択される化合物。
【請求項２５】  以下の式IIの化合物
【化４】
2004513063.tif 000004
の製造方法であって、
(a) 以下の式II'の化合物
【化５】
2004513063.tif 000005
と水酸化リチウムとを反応せしめ、および
(b) 得られたメチルエステルを開裂せしめる、ことを含む製造方法。
【請求項２６】  前記R1、R2、R4およびR5の内の３つが水素である場合に、残りのR1、R2、R4またはR5が、薬学的に許容可能なエステルの形態で誘導されたカルボキシル、5-テトラゾリル、ヒドロキシメチルまたはカルボキシルではない請求項１に記載の化合物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１１】
で表される「シス−シンナミド」または「トランス−シンナミド」であって、
式中、R8およびR9は、互いに無関係に、a.水素、およびb.アルキル、c.カルボキシアルキル、d.アルキルアミノカルボニルアルキル、およびe.ジアルキルアミノカルボニルアルキルから選択され、および
R10およびR11は、互いに無関係に、a.水素、b.アルキル、c.シクロアルキル、d.アルコキシカルボニルアルキル、e.ヒドロキシアルキル、f.置換アリール、g.ヘテロサイクリル、h.ヘテロサイクリルアルキル、i.ヘテロサイクリルアミノ、j.置換ヘテロサイクリル、およびk.置換ヘテロサイクリルアルキルから選択され、
または、NR10R11は、ヘテロサイクリルまたは置換ヘテロサイクリルであって、当該置換基は、互いに無関係に、1)アルキル、2)アルコキシ、3)アルコキシアルキル、4)シクロアルキル、5)アリール、6)ヘテロサイクリル、7)ヘテロサイクリルカルボニル、8)ヘテロサイクリルアルキルアミノカルボニル、9)ヒドロキシ、10)ヒドロキシアルキル、11)ヒドロキシアルコキシアルキル、12)カルボキシ、13)カルボキシアルキル、14)カルボキシカルボニル、15)カルボキシアルデヒド、16)アルコキシカルボニル、17)アリールアルコキシカルボニル、18)アミノアルキル、19)アミノアルカノイル、20)カルボキサミド、21)アルコキシカルボニルアルキル、22)カルボキサミドアルキル、23)シアノ、24)テトラゾリル、25)置換テトラゾリル、26)アルカノイル、27)ヒドロキシアルカノイル、28)アルカノイルオキシ、29)アルカノイルアミノ、30)アルカノイルオキシアルキル、31)アルカノイルアミノアルキル、32)スルホン酸塩、33)アルキルスルホニル、34)アルキルスルホニルアミノカルボニル、35)アリールスルホニルアミノカルボニル、および36)ヘテロサイクリルスルホニルアミノカルボニルから選択され、および
Arは、置換アリールまたは置換ヘテロアリール基であって、当該置換基は、互いに無関係に、a.水素、b.ハロゲン、c.アルキル、d.アリール、e.ハロアルキル、f.ヒドロキシ、g.アルコキシ、h.アルコキシアルキル、i.アルコキシカルボニル、j.アルコキシアルコキシ、k.ヒドロキシアルキル、l.アミノアルキル、m.アミノカルボニル、n.アルキル（アルコキシカルボニルアルキル）アミノアルキル、o.ヘテロサイクリル、p.置換ヘテロサイクリル、q.ヘテロサイクリルアルキル、r.置換ヘテロサイクリルアルキル、s.カルボキサルデヒド、t.カルボキサルデヒドヒドラゾン、u.カルボキサミド、v.アルコキシカルボニルアルキル、w.カルボキシ、x.カルボキシアルキル、y.カルボキシアルコキシ、z.カルボキシチオアルコキシ、aa.カルボキシシクロアルコキシ、bb.チオアルキル、cc.ヒドロキシカルボニルアルキル（カルボキシアルキル）、dd.ヒドロキシアルキルアミノカルボニル、ee.シアノ、ff.アミノ、gg.ヘテロサイクリルアルキルアミノ、hh.カルボキシアルキルアミノ、ii.ヘテロサイクリルアルキルアミノカルボニル、およびjj.「トランス−シンナミド」から選択される化合物、または薬学的に許容可能なその塩またはプロドラッグを提供する。
【手続補正３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１３３
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１３３】
スキーム15は、特定のクラスのカルボン酸を含む置換アニリン誘導体の合成を示している。環状アミノ酸58は一般的な合成方法を用いて、中間にカルバミン酸塩59およびエステル60を経て、対応するｔ−ブチルエステル61に変換できる。アミノエステル61は、次いで、アニリン誘導体62を生成するために、穏やかな塩基性触媒（例えば、フッ化セシウム、重炭素酸カリウム）を用いて2−フルオロニトロベンゼンと反応させた。次いで、ニトロ基を、まずアニリン63に変換し、続いて一般的なジアゾ化およびジアゾニウム塩とヨウ化カリウムの反応（サンドマイヤー反応の他の類似法中で）によりヨウ素置換誘導体64に変換できる。スキーム７で概略を述べた方法を用いて、ヨウ化物64をTIPS−保護アリールチオール65に変換できる。スキーム７に記載の配列類似体において、シリルチオエステル65はフッ化物源（例えば、フッ化セシウム）存在下でシナミドトリフレート27と反応し、硫化ジアリール66に変換されうる。標準的な合成的成分置換（エステル加水分解、アミド結合、およびtert−ブチルエーテル開裂）により、中間体エステル67を経て、望ましい酸68が生成する。
【手続補正４】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１３７
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１３７】
合成機能化アミノ置換基を持つ関連化合物を、スキーム17に従って合成した。トリフレート27はアミノチオフェノールとスキーム１、２および７に記載したものと同様の様式で反応して、硫化ジアリールシナミド76を生成した。桂皮酸エステルを加水分解して酸77を得、それは標準条件下で結合してアミド78を生成した。次いで、78のアミノ基を標準条件下（あるいはトリアセトキシホウ化水素ナトリウムを用いて）で、エステルを持つアルキルアルデヒドにより還元アルキル化を行い、二級アミン79を生成した。機能性エステルは、対応する酸塩80に加水分解した。
【手続補正５】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１４４
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１４４】
シンナミド環系上に2,6−二置換型を持つ化合物を、スキーム21の手順に従って合成した。商業的に入手可能な4,6−ジクロロサリシルアルデヒドを、塩基条件下でアリルチオールを用いて縮合させて、二硫化アリール92を生成した。そのフェノール基を臭化アリルにより保護し、O−アリル誘導体93を生成した。スキーム１で概略を述べた手順で対応する桂皮酸94を調製し、アリル基をモルホリンへのパラジウム（0）−触媒転移により除去し、その結果、ヒドロキシ桂皮酸95を生成した。その酸性基を、標準条件下で環状アミノエステル（ｎ＝0、1、2；R=Me,Et）に結合させ、アミド96を得た。塩基性加水分解条件では、酸97を得た。