【手続補正書】
【提出日】平成18年5月22日(2006.5.22)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式II：
【化１】
2006508922.tif 000001
の７−メトキシ−６−（３−モルホリノプロポキシ）−３，４−ジヒドロキナゾリン−４−オンの製造方法であって、
（ａ）式III：
【化２】
2006508922.tif 000002
の４−メトキシ−５−（３−モルホリノプロポキシ）−２−ニトロベンゾニトリルを還元して、式IV：
【化３】
2006508922.tif 000003
の２−アミノ−４−メトキシ−５−（３−モルホリノプロポキシ）ベンゾニトリルを得、（ｂ）式IVの化合物を水和して、式Ｖ：
【化４】
2006508922.tif 000004
の２−アミノ−４−メトキシ−５−（３−モルホリノプロポキシ）ベンズアミドを得、そして
（ｃ）式Ｖの化合物のギ酸、又はその反応性誘導体による環化反応で式IIの化合物を得ることを含む方法。
【請求項２】
請求項１に記載の方法で使用するのに適切な式IIIの中間体。
【請求項３】
請求項１に記載の方法で使用するのに適切な式IVの中間体。
【請求項４】
式IV及びＶの中間体がそのものとして単離されず、それぞれ有機溶媒中の溶液として調製及び使用される、請求項１に記載の方法。
【請求項５】
ステップ（ａ）が水溶性無機還元剤の存在下で実施される、請求項１に記載の方法。
【請求項６】
ステップ（ａ）が、適切な金属触媒の存在下、水素化によって実施される、請求項１に記載の方法。
【請求項７】
ステップ（ｂ）がアルカリ金属塩基の存在下及び極性プロトン性溶媒中で実施される、請求項１に記載の方法。
【請求項８】
ステップ（ｃ）がホルムアミドの存在下で実施される、請求項１に記載の方法。
【請求項９】
式III：
【化５】
2006508922.tif 000005
の４−メトキシ−５−（３−モルホリノプロポキシ）−２−ニトロベンゾニトリルの製造方法であって、
（ａ）式VII：
【化６】
2006508922.tif 000006
の３−ヒドロキシ−４−メトキシベンゾニトリルを、式VIII：
【化７】
2006508922.tif 000007
［式中、Ｚは置換可能基］の３−モルホリノプロパン誘導体とカップリングさせて、式IX：
【化８】
2006508922.tif 000008
の４−メトキシ−３−（３−モルホリノプロポキシ）ベンゾニトリルを得、そして
（ｂ）式IXの化合物をニトロ化して式IIIの４−メトキシ−５−（３−モルホリノプロポ
キシ）−２−ニトロベンゾニトリルを得ることを含む方法。
【請求項１０】
請求項９に記載の方法で使用するのに適切な式IXの中間体。
【請求項１１】
式IXの中間体がそのものとして単離されず、有機溶媒中の溶液として調製及び使用される、請求項９に記載の方法。
【請求項１２】
ステップ（ａ）のカップリング反応が、アルカリ金属炭酸塩の存在下、アルキル化反応として実施される、請求項９に記載の方法。
【請求項１３】
ステップ（ａ）のカップリング反応が、アゾ化合物及びホスフィンの存在下、脱水反応として実施される、請求項９に記載の方法。
【請求項１４】
ステップ（ｂ）が硝酸の存在下で実施される、請求項９に記載の方法。
【請求項１５】
式Ｉ：
【化９】
2006508922.tif 000009
の化合物、４−（３’−クロロ−４’−フルオロアニリノ）−７−メトキシ−６−（３−モルホリノプロポキシ）キナゾリンの製造方法であって、式II：
【化１０】
2006508922.tif 000010
の７−メトキシ−６−（３−モルホリノプロポキシ）−３，４−ジヒドロキナゾリン−４−オンを製造するための請求項１に記載のステップ（ａ）、（ｂ）及び（ｃ）と、式IIの化合物の式Ｉの化合物への転化とを含む方法。
【請求項１６】
式Ｉ：
【化１１】
2006508922.tif 000011
の化合物、４−（３’−クロロ−４’−フルオロアニリノ）−７−メトキシ−６−（３−モルホリノプロポキシ）キナゾリンの製造方法であって、式II：
【化１２】
2006508922.tif 000012
の７−メトキシ−６−（３−モルホリノプロポキシ）−３，４−ジヒドロキナゾリン−４−オンを製造するための請求項１に記載のステップ（ｂ）及び（ｃ）と、式IIの化合物の式Ｉの化合物への転化とを含む方法。
【請求項１７】
式Ｉ：
【化１３】
2006508922.tif 000013
の化合物、４−（３’−クロロ−４’−フルオロアニリノ）−７−メトキシ−６−（３−モルホリノプロポキシ）キナゾリンの製造方法であって、式II：
【化１４】
2006508922.tif 000014
の７−メトキシ−６−（３−モルホリノプロポキシ）−３，４−ジヒドロキナゾリン−４−オンを製造するための請求項１に記載のステップ（ｃ）と、式IIの化合物の式Ｉの化合物への転化とを含む方法。
【請求項１８】
式Ｉ：
【化１６】
2006508922.tif 000015
の化合物、４−（３’−クロロ−４’−フルオロアニリノ）−７−メトキシ−６−（３−モルホリノプロポキシ）キナゾリンの製造方法であって、式Ｖ：
【化１７】
2006508922.tif 000016
の２−アミノ−４−メトキシ−５−（３−モルホリノプロポキシ）ベンズアミドを製造するための請求項１に記載のステップ（ａ）及び（ｂ）と、式Ｖの化合物の式Ｉの化合物への転化とを含む方法。
【請求項１９】
式Ｉ：
【化１８】
2006508922.tif 000017
の化合物、４−（３’−クロロ−４’−フルオロアニリノ）−７−メトキシ−６−（３−モルホリノプロポキシ）キナゾリンの製造方法であって、式Ｖ：
【化１９】
2006508922.tif 000018
の２−アミノ−４−メトキシ−５−（３−モルホリノプロポキシ）ベンズアミドを製造するための請求項１に記載のステップ（ｂ）と、式Ｖの化合物の式Ｉの化合物への転化とを含む方法。
【請求項２０】
式Ｉ：
【化２１】
2006508922.tif 000019
の化合物、４−（３’−クロロ−４’−フルオロアニリノ）−７−メトキシ−６−（３−モルホリノプロポキシ）キナゾリンの製造方法であって、式IV：
【化２２】
2006508922.tif 000020
の２−アミノ−４−メトキシ−５−（３−モルホリノプロポキシ）ベンゾニトリルを製造するための請求項１に記載のステップ（ａ）と、式IVの化合物の式Ｉの化合物への転化とを含む方法。
【請求項２１】
式Ｉ：
【化２４】
2006508922.tif 000021
の化合物、４−（３’−クロロ−４’−フルオロアニリノ）−７−メトキシ−６−（３−モルホリノプロポキシ）キナゾリンの製造方法であって、式III：
【化２５】
2006508922.tif 000022
の４−メトキシ−５−（３−モルホリノプロポキシ）−２−ニトロベンゾニトリルを製造するための請求項９に記載のステップ（ａ）及び（ｂ）と、式IIIの化合物の式Ｉの化合
物への転化とを含む方法。
【請求項２２】
式Ｉ：
【化２６】
2006508922.tif 000023
の化合物、４−（３’−クロロ−４’−フルオロアニリノ）−７−メトキシ−６−（３−モルホリノプロポキシ）キナゾリンの製造方法であって、式III：
【化２７】
2006508922.tif 000024
の４−メトキシ−５−（３−モルホリノプロポキシ）−２−ニトロベンゾニトリルを製造するための請求項９に記載のステップ（ｂ）と、式IIIの化合物の式Ｉの化合物への転化
とを含む方法。
【請求項２３】
式Ｉ：
【化２９】
2006508922.tif 000025
の化合物、４−（３’−クロロ−４’−フルオロアニリノ）−７−メトキシ−６−（３−モルホリノプロポキシ）キナゾリンの製造方法であって、式IX：
【化３０】
2006508922.tif 000026
の４−メトキシ−３−（３−モルホリノプロポキシ）ベンゾニトリルを製造するための請求項９に記載のステップ（ａ）と、式IXの化合物の式Ｉの化合物への転化とを含む方法。
【請求項２４】
式Ｖ：
【化３２】
2006508922.tif 000027
の２−アミノ−４−メトキシ−５−（３−モルホリノプロポキシ）ベンズアミドの、式Ｉ：
【化３３】
2006508922.tif 000028
の化合物、４−（３’−クロロ−４’−フルオロアニリノ）−７−メトキシ−６−（３−モルホリノプロポキシ）キナゾリンの製造における、使用。