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　平成　９年特許願第５２６６８１号「単純ヘルペス感染症の組合せ治療におけるヌクレオシド類似体」拒絶査定不服審判事件〔平成　９年　７月３１日国際公開、ＷＯ９７／２６８８２、平成１２年　６月１３日国内公表、特表２０００−５０７２１１〕について、次のとおり審決する。
【結　論】
　本件審判の請求は、成り立たない。
【理　由】
１．手続の経緯・本願発明 
　本願は、１９９７年１月２４日（パリ条約による優先権主張１９９６年１月２６日，イギリス）を国際出願日とする出願であって、本願請求項１〜４に係る発明は、平成２０年５月２６日付け手続補正書により補正された特許請求の範囲の請求項１〜４に記載されたとおりのものであって、請求項１には、次のとおり記載されている。
　
「【請求項１】単純ヘルペスウイルス感染症の治療および／または予防にて、同時に、別々にまたは連続して用いるための組合せ製剤として、（ａ）アシクロビル、バラシクロビル、ペンシクロビルおよびファムシクロビルから選択されるヌクレオシドと、（ｂ）シクロホスファミドおよびシクロスポリンＡから選択される免疫抑制剤を有してなる医薬。」
　
２．原査定の理由
　これに対する、原査定の拒絶の理由（５）は「この出願は,明細書の記載が下記の点で、特許法第３６条第６項第１号に規定する要件を満たしていない。」という理由を含み、下記の点を指摘している。
　
　明細書に記載された実験条件に不備があることや、実験結果が定性的な記載に止まることから、請求項１が対象とする医薬品の有効性を依然として確認することができないため、請求項１に係る発明は、発明の詳細な説明に記載された発明を記載したものとはいえない。
　
３．当審の判断
（１）特許法第３６条第６項第１号に規定する要件について
   特許法第３６条第６項第１号は、「特許請求の範囲」の記載について、「特許を受けようとする発明が発明の詳細な説明に記載したものであること」を要件としている。この規定は、仮に、「特許請求の範囲」の記載が、「発明の詳細な説明」に開示された技術的事項の範囲を超えるような場合に、「発明の詳細な説明」に開示されていない技術的事項にまで独占権を付与することになれば、当該技術を公開した代償として独占権を付与するという特許制度の目的を逸脱するため、そのような特許請求の範囲の記載を許容しないものとしたものと解される。そして、発明の詳細な説明が、「発明が解決しようとする課題及びその解決手段その他のその発明の属する技術の分野における通常の知識を有する者が発明の技術上の意義を理解するために必要な事項を記載することにより」、「その発明の属する技術の分野における通常の知識を有する者がその実施をすることができる程度に明確かつ十分に記載」することが求められていることに鑑みれば、ある請求項に係る発明に関しての「発明の詳細な説明に開示された技術的事項の範囲」とは、発明の詳細な説明の記載から、当業者が、その請求項に係る発明の課題が解決できると認識できる範囲であるということができる。
　
（２）発明の詳細な説明に開示された技術的事項について
ア．本願明細書の発明の詳細な説明の記載
（ア）「本発明は、単純ヘルペスウイルス（ＨＳＶ）感染症の治療における、ＨＳＶに対して活性なヌクレオシド類似体の使用に、および二成分配合の医薬組成物に関する。」（本願明細書１頁３〜５行）
（イ）「ＥＰ−Ａ−１４１９２７（ビーチャム・グループ・パブリック・リミテッド・カンパニー）は、抗ウイルス剤として、ペンシクロビル(penciclovir)、すなわち、式（Ａ）・・・で示される化合物またはその塩、リン酸エステルもしくはアシル誘導体を開示する。・・・式（Ａ）の化合物の経口的に活性な生物先駆体は、式（Ｂ）・・・の化合物またはその塩もしくは式（Ａ）の下で定義されている誘導体である。・・・式（Ｂ）の化合物のうち特に好ましいものは、ＥＰ−Ａ−１８２０２４の実施例２に記載されている、Ｘが水素であり、２つのＯＨ基がアセチル誘導体の形態である化合物（以下、ファムシクロビル(famciclovir)という）である。
　式（Ａ）および（Ｂ）の化合物ならびにその塩および誘導体は、単純ヘルペス１型および単純ヘルペス２型などのヘルペスウイルスにより引き起こされる感染症の治療において有用であると記載されている。本明細書にてペンシクロビル／ファムシクロビルに関するすべての言及は、塩酸塩などの医薬上許容される塩、および水和物などの溶媒和物を包含する。
　本明細書にて用いる場合、「免疫抑制剤」なる語は、シクロホスファミドおよびシクロスポリンＡのような細胞毒性剤、ヒドロコルチゾンおよびデキサメタゾンのようなコルチコステロイドおよび非ステロイド系抗炎症剤などの医薬を包含する。
　一の好ましい態様において、免疫抑制剤はシクロスポリンＡである。
　ペンシクロビル／ファムシクロビルまたはアシクロビル(acyclovir)／バラシクロビル(valaciclovir)などのヌクレオシド類似体の抗−単純ヘルペスウイルス特性は、該化合物を免疫抑制剤と一緒に投与することにより強化されるかもしれない。その理論的根拠は、単純ヘルペスウイルスに感染したマウスにて、該マウスをシクロスポリンＡで免疫抑制した場合、該ウイルスを浄化するのに抗ウイルス剤での処理が特に効果的なことによる。
　したがって、本発明は、単純ヘルペスウイルス感染症の治療および／または予防にて同時に、別々に、または連続して用いるための組合せ製剤として、アシクロビル／バラシクロビルまたはペンシクロビル／ファムシクロビルなどの単純ヘルペスウイルスに拮抗して活性なヌクレオシド類似体と、免疫抑制剤を有してなる医薬品を提供する。」（本願明細書１頁下から３行〜３頁１９行）
（ウ）「ＨＳＶ−１ウイルスに感染したマウスにおける実験
　マウスの耳介にＨＳＶ−１（ＳＣ１６）を接種することで皮膚感染を確立させて、ファムシクロビルおよびバラシクロビルの潜在的ウイルス感染に対する効果を試験した。
　ＢＡＬＢ／ｃ雌のマウス（・・・）を３ないし４週齢で入手し、１週間経過した後に接種した。５×１０４p.f.u.を含有するウイルス懸濁液（１０μｌ）を左耳介の皮膚に接種した。Engineers'マイクロメータースクリュー式ゲージを用いて個々のマウスの皮膚厚を毎日測定した（・・・）。マウスを毎日殺し、ウイルス検定のために組織を摘出した。他のマウスは４月齢の時に殺した。三叉神経節および頚部背根神経節を取り出し、一緒に培養した。ウイルス複製を示す培養物を陽性として記録した。
　第１の実験において、数群の免疫適格のマウスを処理せず（対照）、感染の１、２、３、４または５日経過後(p.i)に抗ウイルス処理を開始し、感染後１０日で止めた。化合物を飲み水中に１ｍｇ／ｍｌ（約１００ｍｇ／ｋｇ／日）の濃度で自由に与えた。
　第２の実験において、マウスをシクロスポリンＡ（ＣｙＡ）で２日目から１０日目（０日目が感染日である）に免疫抑制処理した。数群のマウスを処理しない（対照）か、またはファムシクロビルを用いて感染後２２時間から５．５または１０．５日まで毎日５０ｍｇ／ｋｇで２回経口処理する。１または４月経過後、神経節を感染性ウイルスの復活について試験した。
その結果から、第２の実験において、ファムシクロビルまたはバラシクロビルを用いる処理の結果が、ウイルス感染および疾患に対して有意に優れた効果であることがわかる。」（本願明細書７頁５〜最下行）
　
イ．本願請求項１に係る発明の課題について
　本願明細書の発明の詳細な説明には、本願請求項１に係る発明における１つめの成分である（ａ）群に属するヌクレオシドが、本願出願当時、既に、単純ヘルペス１型および単純ヘルペス２型などのヘルペスウイルスにより引き起こされる感染症の治療において有用であることが知られていたことが記載されると共に、「単純ヘルペスウイルスに感染したマウスにて、該マウスをシクロスポリンＡで免疫抑制した場合、該ウイルスを浄化するのに抗ウイルス剤での処理が特に効果的なこと」から、「ペンシクロビル／ファムシクロビルまたはアシクロビル(acyclovir)／バラシクロビル(valaciclovir)などのヌクレオシド類似体の抗−単純ヘルペスウイルス特性は、該化合物を免疫抑制剤と一緒に投与することにより強化されるかもしれない」として、「本発明は、単純ヘルペスウイルス感染症の治療および／または予防にて同時に、別々に、または連続して用いるための組合せ製剤として、アシクロビル／バラシクロビルまたはペンシクロビル／ファムシクロビルなどの単純ヘルペスウイルスに拮抗して活性なヌクレオシド類似体と、免疫抑制剤を有してなる医薬品を提供する」と記載されている（上記（イ）参照）。このことからみて、本願請求項１に係る発明の課題は、（ａ）群に属するヌクレオシドの抗−単純ヘルペスウイルス特性が強化された医薬を提供することにあるものと認められ、そして、それを解決する手段として、（ａ）群に属するヌクレオシドと（ｂ）群に属する免疫抑制剤とを併用することが記載されているものと認められる。
　
ウ．発明の詳細な説明の記載から認識できる事項
　そこで、発明の詳細な説明の記載から、（ａ）群に属するヌクレオシドと（ｂ）群に属する免疫抑制剤とを併用することにより、（ａ）群に属するヌクレオシドの抗−単純ヘルペスウイルス特性を強化するという課題が解決できると、当業者が認識できるかどうかについて検討する。
　
　ところで、本願請求項１に係る発明は免疫抑制剤を併用するものであるが、免疫抑制剤とは免疫系の働きを抑える薬剤であることから、免疫抑制剤を投与すると、免疫抑制作用によって、生体防御機能が低下し、感染症に罹患しやすくなると考えられ、単純ヘルペスウイルスの感染に対しては、むしろウイルスに対する生体の抗ウイルス機構に対して不利に作用することが十分に考えられる。そうすると、本願出願時においても、（ｂ）群に属する免疫抑制剤を併用した場合に、（ａ）群に属するヌクレオシドの抗−単純ヘルペスウイルス特性を強化するよりむしろ、該抗ウイルス特性を阻害するのではないかという懸念があるため、（ｂ）群に属する免疫抑制剤を併用することで、（ａ）群に属するヌクレオシドの抗−単純ヘルペスウイルス特性を強化することを、「免疫抑制」という作用に関連づけて当業者が理解することはできなかったものと認められる。
　
　そうすると、当業者は、実験によって、（ｂ）群に属する免疫抑制剤を併用することにより（ａ）群の属するヌクレオシドの抗−単純ヘルペスウイルス特性を強化することが示されて初めて、その併用効果が確かにあるものと認識できるものと認められる。したがって、発明の詳細な説明の記載から、（ａ）群に属するヌクレオシドと（ｂ）群に属する免疫抑制剤とを併用することにより、本願請求項１に係る発明の課題である「（ａ）群に属するヌクレオシドの抗−単純ヘルペスウイルス特性を強化」することが解決できると、当業者が認識できるためには、発明の詳細な説明において、（ａ）群の属するヌクレオシドが単独で有している抗−単純ヘルペスウイルス特性に比べて、（ａ）群に属するヌクレオシドに（ｂ）群に属する免疫抑制剤を併用した場合の抗−単純ヘルペスウイルス特性が強化されていることが、実験結果の裏付けを伴って示されている必要があるということになる。
　
　そこで、このような観点から、本願明細書の発明の詳細な説明の記載を検討する。
　本願明細書の発明の詳細な説明には、ＢＡＬＢ／ｃ雌のマウスを使用した「ＨＳＶ−１ウイルスに感染したマウスにおける実験」として、上記（ウ）の記載があり、そこには、「第１の実験」および「第２の実験」が記載されており、「第１の実験」では、いずれも（ｂ）群に属する免疫抑制剤を与えないマウスに対して、（ａ）群に属するヌクレオシドであるファムシクロビルまたはバラシクロビルを投与した場合としない場合（対照）を比較することが記載されているので、この実験結果が示されれば、（ａ）群に属するヌクレオシド単独での単純ヘルペスウイルスに対する効果を確認することが可能なものと認められる。
　また、「第２の実験」では、マウスを（ｂ）群に属する免疫抑制剤であるシクロスポリンＡで、２日目から１０日目（０日目が感染日である）に免疫抑制処理したもの、又は、しないもの（対照）に対して、それぞれ感染後２２時間してからファムシクロビルを投与しており、シクロスポリンＡで免疫抑制処理のみをした場合と該免疫抑制処理とファムシクロビルを併用した場合とを比較することが記載されており、この実験結果が示されていれば、（ｂ）群に属する免疫抑制剤単独の場合と、（ａ）群に属するヌクレオシドと（ｂ）群に属する免疫抑制剤を併用した場合の抗−単純ヘルペスウイルス特性の比較をすることが可能なものと認められる。
　したがって、「第１の実験」と「第２の実験」は、その実験結果がデータを以て示されていたとしても、（ａ）群の属するヌクレオシドが単独で有している抗−単純ヘルペスウイルス特性に比べて、（ａ）群に属するヌクレオシドに（ｂ）群に属する免疫抑制剤を併用した場合の抗−単純ヘルペスウイルス特性が強化されることを確認できない実験である。しかも、「第１の実験」の結果については、何も記載されておらず、また、 「第２の実験」の結果については、「第２の実験において、ファムシクロビルまたはバラシクロビルを用いる処理の結果が、ウイルス感染および疾患に対して有意に優れた効果であることがわかる。」との記載があるのみで、実験結果データは示されていないのであるから、上記の事項の確認すらできないものである。
　
　そして、仮に、「第１の実験」と「第２の実験」の実験条件や評価方法が同じであり、その実験結果データが示されているならば、「第１の実験」における（ａ）群に属するヌクレオシド単独での抗−単純ヘルペスウイルス特性に関するデータと、「第２の実験」における（ａ）群に属するヌクレオシドと（ｂ）群に属する免疫抑制剤を併用した場合の抗−単純ヘルペスウイルス特性に関するデータとを対比して、前者に対する後者の効果を評価することも可能であると認められる。
　しかし、上述のとおり「第１の実験」と「第２の実験」はいずれも実験結果データが示されていない上に、「第１の実験」と「第２の実験」とでは、以下に述べるとおり、実験条件が相違しているため、「第１の実験」における（ａ）群に属するヌクレオシド単独での抗−単純ヘルペスウイルス特性に関するデータと、「第２の実験」における（ａ）群に属するヌクレオシドと（ｂ）群に属する免疫抑制剤を併用した場合の抗−単純ヘルペスウイルス特性に関するデータとを対比して評価をすることもできない。
　まず、第１の実験についてみると、抗ウイルス処理を、感染の１、２、３、４または５日経過後に開始し、感染後１０日で止めた、と記載されているが、その投与態様は、「化合物を飲み水中に１ｍｇ／ｍｌ（約１００ｍｇ／ｋｇ／日）の濃度で自由に与えた。」というものであるため、実際の摂取量が正確に把握できず、仮に括弧書きされている量、すなわち約１００ｍｇ／ｋｇ／日、という量であったとしても、第２の実験における抗ウイルス処理、すなわち、ファムシクロビルを用いて感染後２２時間から５．５または１０．５日まで毎日５０ｍｇ／ｋｇで２回、すなわち１００ｍｇ／ｋｇ／日、投与する処置と対比すると、１日の投与量は同じ（仮に上記括弧書きの記載にしたがったとして）でも、開始時間、投与期間、したがって総投与量が相違している。
　なお、実験条件に不備がある点や（ａ）群に属するヌクレオシドと（ｂ）群に属する免疫抑制剤の併用効果を示す実験結果データが示されていない点
については原審においても指摘されたが、これらに対して請求人は、何ら釈明や実験結果データの提示を行っていない。
　
　したがって、発明の詳細な説明の記載から、当業者が、本願請求項１に係る発明の課題が解決できると認識できないものと認められるから、本願請求項１に係る発明は、発明の詳細な説明に開示された技術的事項の範囲を超えたものである。
　
（３）小括
　したがって、本願請求項１は、発明の詳細な説明に記載された発明を記載したものとはいえない。
　
４．むすび
　以上のとおり、本願は、特許法第３６条第６項第１号に規定する要件を満たしていない。
　よって、結論のとおり審決する。