【手続補正書】
【提出日】平成17年9月1日(2005.9.1)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
2005519024.tif 000001
(I)
式中、
Ｘは、独立してＲ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびＲ０からなる群から選択される０〜５置換基によって置換されたフェニルまたは、独立してＲ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４からなる群から選択される０〜５置換基によって置換されたピリジンを表し、
そこでは、
Ｒ１は、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、任意にモノ、ジまたはトリ ハロゲンによって置換された、直鎖または分枝のＣ１−６アルキル、直鎖または分枝のＣ１−６アルコキシ、直鎖または分枝のＣ１−６アルコキシカルボニル、アミノ、直鎖または分枝のＣ１−６アルキルアミノ、ジ（直鎖または分枝のＣ１−６アルキル)アミノ、直鎖または分枝のＣ１−６アルカノイル、ニトロ、またはフェニルであり、
Ｒ２は、水素、ハロゲン、任意にモノ、ジまたはトリ ハロゲンによって置換された、直鎖または分枝のＣ１−６アルキル、直鎖または分枝のＣ１−６アルコキシ、またはシアノであり、あるいは
Ｒ１およびＲ２は、一緒に、ベンゼン環または隣接のフェニルまたはピリジンに縮合したＣ５−８シクロアルキルを形成し、
Ｒ３は、水素、ハロゲン、または直鎖または分枝のＣ１−６アルキルであり、
Ｒ４は、水素、ハロゲン、または直鎖または分枝のＣ１−６アルキルであり、
Ｒ０は、水素、ハロゲン、または直鎖または分枝のＣ１−６アルキルであり、
Ｙは、Ｏ、ＮＨ、ＮＣＨ３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）またはＳＯ２を表し;
Ｚ１は、ＣＨまたはＮを表し;
Ｚ２は、ＣＨまたはＮを表し;
ただし、Ｚ１およびＺ２は同時にＮであることができない;
Ｒ５は、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、任意にモノ、ジまたはトリ ハロゲンまたはヒドロキシによって置換された直鎖または分枝のＣ１−６アルキル、直鎖または分枝のＣ１−６アルコキシ、直鎖または分枝のＣ１−６アルコキシカルボニル、アミノ、直鎖または分枝のＣ１−６アルカノイルアミノ、フェニル−（ＣＨ２）ｑ−カルボニルアミノ（式中、ｑは０〜６から選択される整数を示す。）、直鎖または分枝のＣ１−６アルキルベンゾイルアミノ、ナフチルカルボニルアミノ、テノイルアミノ、ニトロ、シアノ、カルボキシ、直鎖または分枝のＣ１−６アルキルスルホニル、オキサゾリジノニル、または式−ＳＯ２−ＮＲ５１Ｒ５２または−ＣＯ−ＮＲ５１Ｒ５２によって示される置換基を表し、
そこでは、
Ｒ５１およびＲ５２は、独立して水素、任意にシアノまたはカルバモイルによって置換された、直鎖または分枝のＣ１−６アルキルおよび任意にＣ１−６アルキルニトリルによって置換されたテトラゾリルからなる群から選択され、あるいは
Ｒ５１およびＲ５２は、隣接のＮと一緒に、任意にＮＨによって中断した飽和の５〜８員環を形成してもよく、
Ｒ６は、水素、ハロゲン、任意にモノ、ジまたはトリ ハロゲンにより置換された、直鎖または分枝のＣ１−６アルキル、または直鎖または分枝のＣ１−６アルコキシを表し、または、
Ｒ５およびＲ６は、隣接のフェニルまたはピリジンに縮合したピロール環を形成してもよく；そして、
Ｒ７は、
【化２】
2005519024.tif 000002
【化３】
2005519024.tif 000003
【化４】
2005519024.tif 000004
【化５】
2005519024.tif 000005
【化６】
2005519024.tif 000006
または、
【化７】
2005519024.tif 000007
を表し、
そこにおいて、
ｎは１〜３から選ばれた整数を表し、
ｍは０〜３から選ばれた整数を表し、
Ｒ７１は、水素、任意にＮＨ、Ｎ−ＣＨ３またはＯによって中断したＣ３−８シクロアルキル、直鎖または分枝のＣ１−６アルコキシカルボニル、任意に直鎖または分枝のＣ１−６アルキルによって置換されたフェニル、ベンジル、ホルミル、または直鎖または分枝のＣ１−６アルキルであり、
そこでは、アルキルは、任意にヒドロキシ、直鎖または分枝のＣ１−６アルコキシ、ヒドロキシ直鎖または分枝のＣ１−６アルコキシ、カルボキシ、直鎖または分枝のＣ１−６アルコキシカルボニル、直鎖または分枝のＣ１−６アルキルチオ、ジ（直鎖または分枝のＣ１−６アルキル）アミノ、モノ、ジまたはトリ ハロゲン、または任意にＮＨまたはＯによって中断されたＣ３−８シクロアルキルで置換されていて、
Ｒ７１１およびＲ７１２は、独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、任意にヒドロキシ、カルボキシまたはモノ、ジ、またはトリ ハロゲンによって置換された直鎖または分枝のＣ１−６アルキル、カルバモイル、ジ（直鎖または分枝のＣ１−６アルキル)アミノカルボニル、および、−ＮＲ７１１ａＲ７１１ｂからなる群から選ばれ、
そこでは、
Ｒ７１１ａおよびＲ７１１ｂは、独立して、水素、直鎖または分枝のＣ１−６アルキル、直鎖または分枝のＣ１−６アルカノイル、および直鎖または分枝のＣ１−６アルキルスルホニルからなる群から選ばれ、あるいは
Ｒ７１およびＲ７１１は、隣接のＮ原子と一緒に、５〜８員の飽和環を形成してもよく；
Ｒ７２は、水素、または直鎖または分枝のＣ１−６アルキルであり；
Ｒ７３は、水素または直鎖または分枝のＣ１−６アルキルであり；
Ｒ７４は、水素または、任意にフェニルで置換した、直鎖または分枝のＣ１−６アルキルであり；あるいは、
Ｒ７３およびＲ７４は、隣接のＮ原子と一緒に、任意にＣ１−６アルキルで置換され、そして任意にＮＨまたはＯによって中断された５〜８員の飽和環を形成してもよく；
Ｒ７５は、直鎖または分枝のＣ１−６アルキレンまたは３〜８員の飽和または不飽和の環であり；
ｐは、０〜４から選ばれた整数を表し;
Ａ環は、そこでは窒素原子ＮＡが唯一のヘテロ原子である、３〜８員の飽和環を表し；
Ｂ環は、そこでは窒素原子ＮＢが唯一のヘテロ原子である、３〜８員の飽和環を表し；そして、
Ｃ環およびＤ環は、一緒に、７〜１２員のジアザビシクロ環を形成する、
のスルホンアミド誘導体、その互変異性体または立体異性体、あるいはその塩。
【請求項２】
Ｒ５がクロロ、ヨード、ニトロ、またはシアノであり；
そしてＲ６が水素である、
請求項１に記載の、式（１）のスルホンアミド誘導体、その互変異性体または立体異性体、あるいはその塩。
【請求項３】
Ｒ１が、ハロゲン、または任意にモノ、ジ、またはトリ ハロゲンで置換された直鎖または分枝のＣ１−６アルキルであり；
Ｒ２が、ハロゲン、または任意にモノ、ジ、またはトリ ハロゲンで置換された直鎖または分枝のＣ１−６アルキルであり；
Ｒ３が水素であり;
Ｒ４が水素であり;
Ｒ０が水素であり;
ＹがＯ、ＮＨ、ＮＣＨ３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、またはＳＯ２であり;
Ｒ５がハロゲン、ニトロ、またはシアノであり;
Ｒ６が水素であり;
Ｒ７が
【化８】
2005519024.tif 000008
【化９】
2005519024.tif 000009
【化１０】
2005519024.tif 000010
【化１１】
2005519024.tif 000011
または、
【化１２】
2005519024.tif 000012
を表し、
そこでは、
ｎは１〜３から選ばれた整数を表し、
ｍは０〜３から選ばれた整数を表し、
Ｒ７１は、水素、任意にヒドロキシまたはヒドロキシ直鎖または分枝のＣ１−６アルコキシによって置換された直鎖または分枝のＣ１−６アルキル、Ｃ３−８シクロアルキル、直鎖または分枝のＣ１−６アルコキシカルボニル、任意に直鎖または分枝のＣ１−６アルキルによって置換されたフェニル、ベンジル、またはホルミルであり、
Ｒ７１１およびＲ７１２は、独立して、水素、ハロゲン、カルボキシ、および直鎖または分枝のＣ１−６アルキルからなる群から選ばれ、あるいは、
Ｒ７１およびＲ７１１は、隣接のＮ原子と一緒に、５〜８員の飽和環を形成してもよく、
Ｒ７２は、水素、または直鎖または分枝のＣ１−６アルキルであり、
Ｒ７３は、水素、または直鎖または分枝のＣ１−６アルキルであり、
Ｒ７４は、水素、または直鎖または分枝のＣ１−６アルキルであり、あるいは
Ｒ７３およびＲ７４は、隣接のＮ原子と一緒に、任意にＮＨまたはＯによって中断された５〜８員の飽和環を形成してもよく；
Ｒ７５は、直鎖または分枝のＣ１−６アルキレンまたは３〜８員の飽和または不飽和の環であり；
ｐは、０〜４から選ばれた整数を表し;
Ａ環は、そこでは窒素原子ＮＡが唯一のヘテロ原子である、３〜８員の飽和環を表し;
Ｂ環は、そこでは窒素原子ＮＢが唯一のヘテロ原子である、３〜８員の飽和環を表し；そして、
Ｃ環およびＤ環は、一緒に、７〜１２員のジアザビシクロ環を形成する、
請求項１に記載の、式（Ｉ）のスルホンアミド誘導体、その互変異性体または立体異性体、あるいはその塩。
【請求項４】
Ｒ１およびＲ２が、同一または異なって、クロロ、またはメチルを表し；
Ｒ３が水素またはフロロであり;
Ｒ４が水素であり;
Ｒ０が水素であり;
ＹがＯ、ＮＨ、ＮＣＨ３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、またはＳＯ２であり;
Ｒ５がクロロ、ヨード、ニトロ、またはシアノであり;
Ｒ６が水素であり;
Ｒ７が
【化１３】
2005519024.tif 000013
【化１４】
2005519024.tif 000014
【化１５】
2005519024.tif 000015
【化１６】
2005519024.tif 000016
または
【化１７】
2005519024.tif 000017
を表し、
そこでは、
ｎは１〜３から選ばれた整数を表し、
ｍは０〜３から選ばれた整数を表し、
Ｒ７１は、水素、任意にヒドロキシまたはヒドロキシ直鎖または分枝のＣ１−６アルコキシによって置換された直鎖または分枝のＣ１−６アルキル、Ｃ３−８シクロアルキル、直鎖または分枝のＣ１−６アルコキシカルボニル、任意に直鎖または分枝のＣ１−６アルキルによって置換されたフェニル、ベンジル、またはホルミルであり、
Ｒ７１１およびＲ７１２は、独立して、水素、ハロゲン、カルボキシ、および直鎖または分枝のＣ１−６アルキルからなる群から選ばれる、あるいは、
Ｒ７１およびＲ７１１は、隣接のＮ原子と一緒に、５〜８員の飽和環を形成してもよく；
Ｒ７２は、水素、または直鎖または分枝のＣ１−６アルキルであり；
Ｒ７３は、水素、または直鎖または分枝のＣ１−６アルキルであり；
Ｒ７４は、水素、または直鎖または分枝のＣ１−６アルキルであり；あるいは、
Ｒ７３およびＲ７４は、隣接のＮ原子と一緒に、任意にＮＨまたはＯによって中断された５〜８員の飽和環を形成してもよく；
Ｒ７５は、直鎖または分枝のＣ１−６アルキレンまたは３〜８員の飽和または不飽和の環であり；
ｐは、０〜４から選ばれた整数を表し;
Ａ環は、そこでは窒素原子ＮＡが唯一のヘテロ原子である、３〜８員の飽和環を表し;
Ｂ環は、そこでは窒素原子ＮＢが唯一のヘテロ原子である、３〜８員の飽和環を表し；そして、
Ｃ環およびＤ環は、一緒に、７〜１２員のジアザビシクロ環を形成する、
請求項１に記載の、式（Ｉ）のスルホンアミド誘導体、その互変異性体または立体異性体、あるいはその塩。
【請求項５】
Ｒ１が、水素、フロロ、クロロ、ブロモ、メチル、イソプロピル、ブチル、tert−ブチル、トリフロロメチル、メトキシ、アミノ、ジメチルアミノ、アセチル、またはニトロであり;
Ｒ２が、水素、フロロ、クロロ、メチル、イソプロピル、tert−ブチル、トリフルオロメチル、メトキシ、またはシアノであり;
Ｒ３が、水素またはフロロであり;
Ｒ４が、水素であり;
Ｒ０が、水素であり;
Ｙが、Ｏ、ＮＨ、ＮＣＨ３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、またはＳＯ２であり;
Ｒ５がクロロ、ヨード、ニトロ、またはシアノであり;
Ｒ６が水素であり;そして
Ｒ７が
【化１８】
2005519024.tif 000018
【化１９】
2005519024.tif 000019
【化２０】
2005519024.tif 000020
【化２１】
2005519024.tif 000021
または
【化２２】
2005519024.tif 000022
を表し、
そこでは、
ｎは１の整数を表し、
ｍは１または２から選ばれた整数を表し、
Ｒ７１は、水素、メチル、エチルまたはイソプロピルを表し；
Ｒ７１１は、水素、メチル、またはカルボキシを表し；
Ｒ７１２は、水素またはメチルを表し、あるいは、
Ｒ７１およびＲ７１１は、隣接のＮ原子と一緒に、５員の飽和環を形成してもよく；
Ｒ７２は、水素、メチル、またはエチルであり；
Ｒ７３は、水素、またはメチルであり；
Ｒ７４は、水素、メチル、またはエチルであり；あるいは、
Ｒ７３およびＲ７４は、隣接のＮ原子と一緒に、ピペリジノ、モルホリノ、またはピロリジノを形成してもよく；
Ｒ７５は、フェニルであり；
ｐは、０〜４から選ばれた整数を表し;
Ａ環は、ピペリジノ、またはピロリジノを表し；
Ｂ環は、ピロリジノを表し；そして
Ｃ環およびＤ環は、一緒に、７〜１２員のジアザビシクロ環を形成する、
請求項１に記載の、式（Ｉ）のスルホンアミド誘導体、その互変異性体または立体異性体、あるいはその塩。
【請求項６】
一般式（Ｉ−２）：
【化２３】
2005519024.tif 000023
そこでは、
Ｒ１は、水素、ハロゲン、任意にモノ、ジ、またはトリ ハロゲンによって置換された直鎖または分枝のＣ１−６アルキル、直鎖または分枝のＣ１−６アルコキシ、直鎖または分枝のＣ１−６アルコキシカルボニル、アミノ、直鎖または分枝のＣ１−６アルキルアミノ、ジ（直鎖または分枝のＣ１−６アルキル)アミノ、直鎖または分枝のＣ１−６アルカノイル、またはニトロであり、
Ｒ２は、水素、ハロゲン、任意にモノ、ジまたはトリ ハロゲンによって置換された直鎖または分枝のＣ１−６アルキル、直鎖または分枝のＣ１−６アルコキシ、またはシアノであり、あるいは
Ｒ１およびＲ２は、ベンゼン環または隣接のフェニルに縮合したＣ５−８シクロアルキルを形成してもよく、
Ｒ３は、水素またはハロゲンであり;
Ｙは、Ｏ、ＮＨ、ＮＣＨ３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、またはＳＯ２であり;
Ｒ５は、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、任意にモノ、ジまたはトリ ハロゲン、またはヒドロキシによって置換された直鎖または分枝のＣ１−６アルキル、直鎖または分枝のＣ１−６アルコキシ、直鎖または分枝のＣ１−６アルコキシカルボニル、アミノ、直鎖または分枝のＣ１−６アルカノイルアミノ、フェニル−（ＣＨ２）ｑ−カルボニルアミノ（式中、ｑは０〜６の整数を表す。）、直鎖または分枝のＣ１−６アルキルベンゾイルアミノ、ナフチルカルボニルアミノ、テノイルアミノ、ニトロ、シアノ、カルボキシ、直鎖または分枝のＣ１−６アルキルスルホニル、オキサゾリジノニル、または式−ＳＯ２−ＮＲ５１Ｒ５２または−ＣＯ−ＮＲ５１Ｒ５２によって示される置換基であり、
そこでは、
Ｒ５１およびＲ５２は、独立して水素、任意にシアノまたはカルバモイルによって置換された、直鎖または分枝のＣ１−６アルキル、任意にＣ１−６アルキルニトリルによって置換されたテトラゾリルからなる群から選択され、あるいは、Ｒ５１およびＲ５２は、隣接のＮと一緒に、任意にＮＨによって中断した飽和の５〜８員環を形成してもよく、
Ｒ６は、水素、ハロゲン、任意にモノ、ジ、または、トリ ハロゲンによって置換した、直鎖または分枝のＣ１−６アルキル、または直鎖または分枝のＣ１−６アルコキシであり、または、
Ｒ５およびＲ６は、隣接のフェニルに縮合したピロール環を形成してもよく;そして
Ｒ７は
【化２４】
2005519024.tif 000024
【化２５】
2005519024.tif 000025
【化２６】
2005519024.tif 000026
または
【化２７】
2005519024.tif 000027
を表し、
そこでは、
ｎは１〜３から選ばれた整数を表し、
ｍは０〜３から選ばれた整数を表し、
Ｒ７１は、水素、任意にヒドロキシまたはヒドロキシ直鎖または分枝のＣ１−６アルコキシによって置換された直鎖または分枝のＣ１−６アルキル、Ｃ３−８シクロアルキル、直鎖または分枝のＣ１−６アルコキシカルボニル、任意に直鎖または分枝のＣ１−６アルキルによって置換されたフェニル、ベンジル、またはホルミルであり、
Ｒ７１１およびＲ７１２は、独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、任意にヒドロキシ、カルボキシまたはモノ、ジ、またはトリ ハロゲンによって置換された直鎖または分枝のＣ１−６アルキル、カルバモイル、ジ（直鎖または分枝のＣ１−６アルキル)アミノカルボニル、および、−ＮＲ７１１ａＲ７１１ｂからなる群から選ばれ、
そこでは、
Ｒ７１１ａおよびＲ７１１ｂは、独立して、水素、直鎖または分枝のＣ１−６アルキル、直鎖または分枝のＣ１−６アルカノイル、または直鎖または分枝のＣ１−６アルキルスルホニルからなる群から選ばれ、あるいは
Ｒ７１およびＲ７１１は、隣接のＮ原子と一緒に、５〜８員の飽和環を形成してもよく；
Ｒ７２は、水素、または直鎖または分枝のＣ１−６アルキルであり；
Ｒ７３は、水素、または直鎖または分枝のＣ１−６アルキルであり；
Ｒ７４は、水素、または直鎖または分枝のＣ１−６アルキルであり、あるいは
Ｒ７３およびＲ７４は、隣接のＮ原子と一緒に、任意にＮＨまたはＯによって中断された５〜８員の飽和環を形成してもよく；
Ｒ７５は、直鎖または分枝のＣ１−６アルキレンまたは３〜８員の飽和または不飽和の環であり；
ｐは、０〜４から選ばれた整数を表し;
Ａ環は、そこで窒素原子ＮＡが唯一のヘテロ原子である、３〜８員の飽和環を表し；
Ｂ環は、そこで窒素原子ＮＢが唯一のヘテロ原子である、３〜８員の飽和環を表し；そして、
Ｃ環およびＤ環は、一緒に、７〜１２員のジアザビシクロ環を形成する、
を有する、請求項１に記載の、スルホンアミド誘導体、その互変異性体または立体異性体、あるいはその塩。
【請求項７】
Ｒ５が、クロロ、ヨード、ニトロ、またはシアノであり；そして
Ｒ６が、水素である、
請求項６記載の、式（Ｉ−２）のスルホンアミド誘導体、その互変異性体または立体異性体、あるいはその塩。
【請求項８】
Ｒ１が、水素、ハロゲン、または任意にモノ、ジ、またはトリ ハロゲンによって置換された直鎖または分枝のＣ１−６アルキルであり；
Ｒ２が、水素、ハロゲン、または任意にモノ、ジ、またはトリ ハロゲンによって置換された直鎖または分枝のＣ１−６アルキルであり；
Ｒ３が、水素またはハロゲンであり;
Ｙが、Ｏ、ＮＨ、ＮＣＨ３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、またはＳＯ２であり;
Ｒ５が、ハロゲン、ニトロ、またはシアノであり； 
Ｒ６が、水素であり；そして
Ｒ７が
【化２８】
2005519024.tif 000028
【化２９】
2005519024.tif 000029
【化３０】
2005519024.tif 000030
【化３１】
2005519024.tif 000031
または
【化３２】
2005519024.tif 000032
を表し、
そこでは、
ｎは１〜３から選ばれた整数を表し、
ｍは０〜３から選ばれた整数を表し、
Ｒ７１は、水素、任意にヒドロキシまたはヒドロキシ直鎖または分枝のＣ１−６アルコキシによって置換された直鎖または分枝のＣ１−６アルキル、Ｃ３−８シクロアルキル、直鎖または分枝のＣ１−６アルコキシカルボニル、任意に直鎖または分枝のＣ１−６アルキルによって置換されたフェニル、ベンジル、またはホルミルであり、
Ｒ７１１は、水素、メチル、またはカルボキシを表し、
Ｒ７１２は、水素またはメチルを表し、あるいは
Ｒ７１およびＲ７１１は、隣接のＮ原子と一緒に、５〜８員の飽和環を形成してもよく；
Ｒ７２は、水素、または直鎖または分枝のＣ１−６アルキルであり；
Ｒ７３は、水素、または直鎖または分枝のＣ１−６アルキルであり；
Ｒ７４は、水素、または直鎖または分枝のＣ１−６アルキルであり、あるいは
Ｒ７３およびＲ７４は、隣接のＮ原子と一緒に、任意にＮＨまたはＯによって中断された５〜８員の飽和環を形成してもよく；
Ｒ７５は、直鎖または分枝のＣ１−６アルキレンまたは３〜８員の飽和または不飽和の環であり；
ｐは、０〜４から選ばれた整数を表し;
Ａ環は、そこで窒素原子ＮＡが唯一のヘテロ原子である、３〜８員の飽和環を表し；
Ｂ環は、そこで窒素原子ＮＢが唯一のヘテロ原子である、３〜８員の飽和環を表し；そして、
Ｃ環およびＤ環は、一緒に、７〜１２員のジアザビシクロ環を形成する、
請求項６に記載の、一般式（Ｉ−２）のスルホンアミド誘導体、その互変異性体または立体異性体、あるいはその塩。
【請求項９】
Ｒ１、Ｒ２およびＲ３が、独立して、水素、クロロ、またはメチルからなる群から選ばれたものであり；
Ｙが、Ｏ、ＮＨ、ＮＣＨ３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、またはＳＯ２であり;
Ｒ５が、クロロ、ヨード、ニトロ、またはシアノであり； 
Ｒ６が、水素であり；そして
Ｒ７が
【化３３】
2005519024.tif 000033
【化３４】
2005519024.tif 000034
【化３５】
2005519024.tif 000035
【化３６】
2005519024.tif 000036
または
【化３７】
2005519024.tif 000037
を表し、
そこでは、
ｎは１〜３から選ばれた整数を表し、
ｍは１〜３から選ばれた整数を表し、
Ｒ７１は、水素、任意にヒドロキシまたはヒドロキシ直鎖または分枝のＣ１−６アルコキシによって置換された直鎖または分枝のＣ１−６アルキル、Ｃ３−８シクロアルキル、直鎖または分枝のＣ１−６アルコキシカルボニル、任意に直鎖または分枝のＣ１−６アルキルによって置換されたフェニル、ベンジル、またはホルミルであり、
Ｒ７１１は、水素、メチル、またはカルボキシを表し、あるいは
Ｒ７１およびＲ７１１は、隣接のＮ原子と一緒に、５〜８員の飽和環を形成してもよく；
Ｒ７２は、水素、または直鎖または分枝のＣ１−６アルキルであり；
Ｒ７３は、水素、または直鎖または分枝のＣ１−６アルキルであり；
Ｒ７４は、水素、または直鎖または分枝のＣ１−６アルキルであり、あるいは
Ｒ７３およびＲ７４は、隣接のＮ原子と一緒に、任意にＮＨまたはＯによって中断された５〜８員の飽和環を形成してもよく；
Ｒ７５は、直鎖または分枝のＣ１−６アルキレンまたは３〜８員の飽和または不飽和の環であり；
ｐは、０〜４から選ばれた整数を表し;
Ａ環は、そこで窒素原子ＮＡが唯一のヘテロ原子である、３〜８員の飽和環を表し；
Ｂ環は、そこで窒素原子ＮＢが唯一のヘテロ原子である、３〜８員の飽和環を表し；そして、
Ｃ環およびＤ環は、一緒に、７〜１２員のジアザビシクロ環を形成する、
請求項６に記載の、一般式（Ｉ−２）のスルホンアミド誘導体、その互変異性体または立体異性体、あるいはその塩。
【請求項１０】
Ｒ１が、ハロゲン、または任意にモノ、ジ、またはトリ ハロゲンによって置換された直鎖または分枝のＣ１−６アルキルであり；
Ｒ２が、ハロゲン、または任意にモノ、ジ、またはトリ ハロゲンによって置換された直鎖または分枝のＣ１−６アルキルであり；
Ｒ３が、水素またはフロロであり;
Ｙが、Ｏ、ＮＨ、ＮＣＨ３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、またはＳＯ２であり;
Ｒ５が、水素、フロロ、クロロ、ブロモ、ヨード、トリフロロメチル、ヒドロキシ、メトキシ、アミノ、アセチルアミノ、イソブチルカルボニルアミノ、tert−ブチルカルボニルアミノ、ベンゾイルアミノ、ベンジルカルボニルアミノ、フェネチルカルボニルアミノ、メチルベンゾイルアミノ、ナフチルカルボニルアミノ、テノイルアミノ、ニトロ、シアノ、メチルスルホニル、ジメチルアミノスルホニル、ピペラジノスルホニル、ジメチルアミノカルボニル、または、ピペラジノカルボニルであり;
Ｒ６が、水素、メチル、またはメトキシであり;あるいは
Ｒ５およびＲ６が、隣接のフェニルに縮合したピロール環を形成してもよく；そして、
Ｒ７が
【化３８】
2005519024.tif 000038
【化３９】
2005519024.tif 000039
【化４０】
2005519024.tif 000040
【化４１】
2005519024.tif 000041
または
【化４２】
2005519024.tif 000042
を表し、
そこでは、
ｎは１の整数を表し、
ｍは１または２の整数を表し、
Ｒ７１は、水素、メチル、エチル、イソプロピル、sec−ブチル、分枝のペンチル、ヒドロキシエチル、ヒドロキシエトキシエチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、tert−ブトキシカルボニル、フェニル、トリル、ベンジル、またはホルミルであり、
Ｒ７１１は、水素、メチル、またはカルボキシを表し、
Ｒ７１２は、水素、またはメチルを表し、あるいは
Ｒ７１およびＲ７１１は、隣接のＮ原子と一緒に、５員の飽和環を形成してもよく；
Ｒ７２は、水素、メチル、またはエチルであり；
Ｒ７３は、水素、またはメチルであり、
Ｒ７４は、水素、メチル、またはエチルであり、あるいは
Ｒ７３およびＲ７４は、隣接のＮ原子と一緒に、ピペリジノ、モルホリノ、またはピロリジノを形成してもよく；
Ｒ７５が、フェニルであり；
ｐは、０〜４から選ばれた整数を表し;
Ａ環は、ピペリジノ、またはピロリジノを表し；
Ｂ環は、ピロリジノを表し；そして
Ｃ環およびＤ環は、一緒に、７〜１２員のジアザビシクロ環を形成する、
請求項６に記載の、一般式（Ｉ−２）のスルホンアミド誘導体、その互変異性体または立体異性体、あるいはその塩。
【請求項１１】
Ｒ１が、水素、フロロ、クロロ、ブロモ、メチル、イソプロピル、ブチル、tert−ブチル、トリフロロメチル、メトキシ、アミノ、ジメチルアミノ、アセチル、またはニトロであり；
Ｒ２が、水素、フロロ、クロロ、メチル、イソプロピル、tert−ブチル、トリフロロメチル、メトキシ、またはシアノであり;
Ｒ３が、水素またはフロロであり;
Ｙが、Ｏ、ＮＨ、ＮＣＨ３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、またはＳＯ２であり;
Ｒ５が、水素、フロロ、クロロ、ブロモ、ヨード、トリフロロメチル、ヒドロキシ、メトキシ、アミノ、アセチルアミノ、イソブチルカルボニルアミノ、tert−ブチルカルボニルアミノ、ベンゾイルアミノ、ベンジルカルボニルアミノ、フェネチルカルボニルアミノ、メチルベンゾイルアミノ、ナフチルカルボニルアミノ、テノイルアミノ、ニトロ、シアノ、メチルスルホニル、ジメチルアミノスルホニル、ピペラジノスルホニル、ジメチルアミノカルボニル、またはピペラジノカルボニルであり;
Ｒ６が、水素、メチル、またはメトキシであり;あるいは
Ｒ５およびＲ６が、隣接のフェニルに縮合したピロール環を形成することができ；そして
Ｒ７が
【化４３】
2005519024.tif 000043
【化４４】
2005519024.tif 000044
【化４５】
2005519024.tif 000045
【化４６】
2005519024.tif 000046
または
【化４７】
2005519024.tif 000047
を表し、
そこでは、
ｎは１の整数を表し、
ｍは１または２の整数を表し、
Ｒ７１は、水素、メチル、エチル、イソプロピル、sec−ブチル、分枝のペンチル、ヒドロキシエチル、ヒドロキシエトキシエチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、tert−ブトキシカルボニル、フェニル、トリル、ベンジル、またはホルミルであり、
Ｒ７１１は、水素、メチル、またはカルボキシを表し、
Ｒ７１２は、水素、またはメチルを表し、あるいは
Ｒ７１およびＲ７１１は、隣接のＮ原子と一緒に、５員の飽和環を形成してもよく；
Ｒ７２は、水素、メチル、またはエチルであり；
Ｒ７３は、水素、またはメチルであり、
Ｒ７４は、水素、メチル、またはエチルであり、あるいは
Ｒ７３およびＲ７４は、隣接のＮ原子と一緒に、ピペリジノ、モルホリノ、またはピロリジノを形成してもよく；
Ｒ７５は、フェニルであり；
ｐは、０〜４から選ばれた整数を表し;
Ａ環は、ピペリジノ、またはピロリジノを表し；
Ｂ環は、ピロリジノを表し；そして
Ｃ環およびＤ環は、一緒に、７〜１２員のジアザビシクロ環を形成する、
請求項６に記載の、一般式（Ｉ−２）を有するスルホンアミド誘導体、その互変異性体または立体異性体、あるいはその塩。
【請求項１２】
Ｒ１が、クロロ、ブロモ、またはメチルであり；
Ｒ２が、水素、クロロ、ブロモ、またはメチルであり;
Ｒ３が、水素またはフロロであり;
Ｙが、Ｏ、Ｓ、またはＳ（Ｏ）であり;
Ｒ５が、水素、クロロ、ニトロ、またはシアノであり;
Ｒ６が、水素であり;
Ｒ７が
【化４８】
2005519024.tif 000048
【化４９】
2005519024.tif 000049
【化５０】
2005519024.tif 000050
【化５１】
2005519024.tif 000051
または
【化５２】
2005519024.tif 000052
を表し、
そこでは、
Ｒ７１は、水素、メチル、エチル、またはイソプロピルであり；
Ｒ７１１は、水素、メチル、またはカルボキシを表し；
Ｒ７１２は、水素、またはメチルを示し；
Ｒ７２は、水素、メチル、またはエチルであり；
Ｒ７３は、水素、メチル、またはエチルであり；
Ｒ７４は、水素、メチル、またはエチルであり；あるいは
Ｒ７３およびＲ７４は、隣接のＮ原子と一緒に、ピペリジノ、またはピロリジノを形成してもよく；
Ｒ７５は、フェニルであり；
ｐは、０または１の整数を表し;
Ａ環は、ピペリジノ、またはピロリジノを表し；そして
Ｂ環は、ピロリジノを表す、
請求項６に記載の、一般式（Ｉ−２）を有するスルホンアミド誘導体、その互変異性体または立体異性体、またはその塩。
【請求項１３】
該スルホンアミド誘導体が、
１−｛［２−（３,５−ジメチルフェノキシ）−５−ニトロフェニル］スルホニル｝−４−エチルピペラジン、
１−｛［２−（３,５−ジクロロフェノキシ）−５−ニトロフェニル］スルホニル｝ピペラジン、
１−｛［２−（３,５−ジメチルフェノキシ）−５−ニトロフェニル］スルホニル｝−４−イソプロピルピペラジン、
４−（３,５−ジメチルフェノキシ）−３−（１−ピペラジニルスルホニル）ベンゾニトリル、
１−｛［５−クロロ−２−（３,５−ジメチルフェノキシ）フェニル］スルホニル｝−４−エチルピペラジン、
１−｛［２−（３,５−ジクロロフェノキシ）−５−ニトロフェニル］スルホニル｝−４−（１−ピロリジニル）ピペリジン、
４−（３,５−ジクロロフェノキシ）−３−｛［４−（１−ピロリジニル）−１−ピペリジニル］スルホニル｝ベンゾニトリル、
４−（３,５−ジクロロフェノキシ）−３−（１−ピペラジニルスルホニル）ベンゾニトリル、
１−｛［２−（３,５−ジクロロフェノキシ）−５−ニトロフェニル］スルホニル｝−Ｎ,Ｎ−ジエチル−３−ピロリジンアミン、
（２Ｓ）−１−｛［２−（３,５−ジクロロフェノキシ）−５−ニトロフェニル］スルホニル｝−２−（１−ピロリジニルメチル）ピロリジン、
３−［（４ａＲ,７ａＲ）−オクタヒドロ−６Ｈ−ピロロ［３,４−ｂ］ピリジン−６−イルスルホニル］−４−（３,５−ジクロロフェノキシ）ベンゾニトリル、
４−［（３,５−ジクロロフェニル）スルファニル］−３−（１−ピペラジニルスルホニル）ベンゾニトリル、
４−［（３,５−ジクロロフェニル）スルフィニル］−３−（１−ピペラジニルスルホニル）ベンゾニトリル、
１−｛［２−（３,５−ジブロモフェノキシ）−５−ニトロフェニル］スルホニル｝ピペラジン、
１−｛［２−（３,５−ジクロロ−２−フロロフェノキシ）−５−ニトロフェニル］スルホニル｝ピペラジン、
１−｛［５−シアノ−２−（３,５−ジクロロフェノキシ）フェニル］スルホニル｝−２−ピペラジンカルボン酸、
１−｛［２−（３,５−ジクロロフェノキシ）−５−ニトロフェニル］スルホニル｝−２−ピペラジンカルボン酸、
１−｛［２−（３,５−ジメチルフェノキシ）−５−ニトロフェニル］スルホニル｝−１,４−ジアゼパン、
１−｛［２−（３,５−ジクロロフェノキシ）−５−ニトロフェニル］スルホニル｝−１,４−ジアゼパン、
１−｛［２−（３,５−ジクロロフェノキシ）−５−ニトロフェニル］スルホニル｝−３,５−ジメチルピペラジン、
３−（１,４−ジアゼパン−１−イルスルホニル）−４−（３,５−ジクロロフェノキシ）ベンゾニトリル、
１'−｛［２−（３,５−ジクロロフェノキシ）−５−ニトロフェニル］スルホニル｝−１,３'−ビピロリジン、
３−（１,３'−ビピロリジン−１'−イルスルホニル）−４−（３,５−ジクロロフェノキシ）ベンゾニトリル、
１−（｛２−［（３,５−ジクロロフェニル）スルファニル］−５−ニトロフェニル｝スルホニル）−４−（１−ピロリジニル）ピペリジン、
４−（３,５−ジクロロフェノキシ）−３−（ヘキサヒドロピロロ［１,２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イルスルホニル）ベンゾニトリル、および
３−（１,４−ジアゼパン−１−イルスルホニル）−４−［（３,５−ジクロロフェニル）スルファニル］ベンゾニトリル、
からなる群から選ばれる、請求項１に記載の、スルホンアミド誘導体、その互変異性体または立体異性体、あるいはその生理的に許容され得る塩。
【請求項１４】
請求項１に記載の、スルホンアミド誘導体、その互変異性体または立体異性体、あるいはその生理的に許容され得る塩を活性成分として含有してなる医薬。
【請求項１５】
さらに１以上の医薬的に許容され得る賦形剤を含有してなる、請求項１４に記載の医薬。
【請求項１６】
該スルホンアミド誘導体、その互変異性体または立体異性体、あるいは生理的に許容され得る塩がＣＣＲ３拮抗剤である、請求項１４に記載の医薬。
【請求項１７】
請求項１に記載のスルホンアミド誘導体、その互変異性体または立体異性体、あるいはその生理的に許容され得る塩を活性成分として含有してなる抗炎症剤。
【請求項１８】
該剤が、喘息、鼻炎、およびアレルギー疾患、並びにリウマチ様関節炎、グレーブス病、およびアテローム性動脈硬化症などの自己免疫性病理からなる群から選択される疾患の処置および予防のために有用である、請求項１７に記載の抗炎症剤。
【請求項１９】
請求項１に記載のスルホンアミド誘導体、その互変異性体または立体異性体、あるいはその生理的に許容され得る塩を活性成分として含有してなる、ＨＩＶ、肺肉芽腫、およびアルツハイマー病からなる群から選択される疾患を処置または予防する薬剤。
【請求項２０】
治療的に有効な量の、請求項１に記載のスルホンアミド誘導体、その互変異性体または立体異性体、あるいはその生理的に許容され得る塩をヒトまたは動物の対象に投与することを含む、該対象におけるＣＣＲ３関連の障害または疾患を処置または予防する方法。
【請求項２１】
該障害または疾患が炎症性または免疫調節性障害または疾患である、請求項２０の方法。
【請求項２２】
該障害または疾患が、喘息、鼻炎およびアレルギー疾患、並びにリウマチ様関節炎、グレーブス病、およびアテローム性動脈硬化症などの自己免疫性病理からなる群から選択される、請求項２０の方法。
【請求項２３】
前述の障害または疾患が、ＨＩＶ、肺肉芽腫およびアルツハイマー病からなる群から選択される、請求項２０の方法。
【請求項２４】
該スルホンアミド誘導体が、
１−｛［２−（３,５−ジメチルフェノキシ）−５−ニトロフェニル］スルホニル｝−４−エチルピペラジン、
１−｛［２−（３,５−ジクロロフェノキシ）−５−ニトロフェニル］スルホニル｝ピペラジン、
１−｛［２−（３,５−ジメチルフェノキシ）−５−ニトロフェニル］スルホニル｝−４−イソプロピルピペラジン、
４−（３,５−ジメチルフェノキシ）−３−（１−ピペラジニルスルホニル）ベンゾニトリル、
１−｛［５−クロロ−２−（３,５−ジメチルフェノキシ）フェニル］スルホニル｝−４−エチルピペラジン、
１−｛［２−（３,５−ジクロロフェノキシ）−５−ニトロフェニル］スルホニル｝−４−（１−ピロリジニル）ピペリジン、
４−（３,５−ジクロロフェノキシ）−３−｛［４−（１−ピロリジニル）−１−ピペリジニル］スルホニル｝ベンゾニトリル、
４−（３,５−ジクロロフェノキシ）−３−（１−ピペラジニルスルホニル）ベンゾニトリル、
１−｛［２−（３,５−ジクロロフェノキシ）−５−ニトロフェニル］スルホニル｝−Ｎ,Ｎ−ジエチル−３−ピロリジンアミン、
（２Ｓ）−１−｛［２−（３,５−ジクロロフェノキシ）−５−ニトロフェニル］スルホニル｝−２−（１−ピロリジニルメチル）ピロリジン、
３−［（４ａＲ,７ａＲ）−オクタヒドロ−６Ｈ−ピロロ［３,４−ｂ］ピリジン−６−イルスルホニル］−４−（３,５−ジクロロフェノキシ）ベンゾニトリル、
４−［（３,５−ジクロロフェニル）スルファニル］−３−（１−ピペラジニルスルホニル）ベンゾニトリル、
４−［（３,５−ジクロロフェニル）スルフィニル］−３−（１−ピペラジニルスルホニル）ベンゾニトリル、
１−｛［２−（３,５−ジブロモフェノキシ）−５−ニトロフェニル］スルホニル｝ピペラジン、
１−｛［２−（３,５−ジクロロ−２−フロロフェノキシ）−５−ニトロフェニル］スルホニル｝ピペラジン、
１−｛［５−シアノ−２−（３,５−ジクロロフェノキシ）フェニル］スルホニル｝−２−ピペラジンカルボン酸、
１−｛［２−（３,５−ジクロロフェノキシ）−５−ニトロフェニル］スルホニル｝−２−ピペラジンカルボン酸、
１−｛［２−（３,５−ジメチルフェノキシ）−５−ニトロフェニル］スルホニル｝−１,４−ジアゼパン、
１−｛［２−（３,５−ジクロロフェノキシ）−５−ニトロフェニル］スルホニル｝−１,４−ジアゼパン、
１−｛［２−（３,５−ジクロロフェノキシ）−５−ニトロフェニル］スルホニル｝−３,５−ジメチルピペラジン、
３−（１,４−ジアゼパン−１−イルスルホニル）−４−（３,５−ジクロロフェノキシ）ベンゾニトリル、
１'−｛［２−（３,５−ジクロロフェノキシ）−５−ニトロフェニル］スルホニル｝−１,３'−ビピロリジン、
３−（１,３'−ビピロリジン−１'−イルスルホニル）−４−（３,５−ジクロロフェノキシ）ベンゾニトリル、
１−（｛２−［（３,５−ジクロロフェニル）スルファニル］−５−ニトロフェニル｝スルホニル）−４−（１−ピロリジニル）ピペリジン、
４−（３,５−ジクロロフェノキシ）−３−（ヘキサヒドロピロロ[１,２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イルスルホニル）ベンゾニトリル、および
３−（１,４−ジアゼパン−１−イルスルホニル）−４−［（３,５−ジクロロフェニル）スルファニル］ベンゾニトリル、
からなる群から選択される、請求項２０の方法。
【請求項２５】
該スルホンアミド誘導体、その互変異性体または立体異性体、あるいはその生理的に許容され得る塩が、１以上の医薬的に許容され得る賦形剤と一緒に投与される、請求項２０の方法。
【請求項２６】
医薬の製造における、請求項１に記載のスルホンアミド誘導体、その互変異性体または立体異性体、あるいはその生理的に許容され得る塩の使用。
【請求項２７】
ＣＣＲ３関連の障害または疾患を処置または予防するための医薬の製造における、請求項１に記載のスルホンアミド誘導体、その互変異性体または立体異性体、あるいはその生理的に許容され得る塩の使用。
【請求項２８】
該障害または疾患が炎症性または免疫調節障害または疾患である、請求項２７に記載の使用。
【請求項２９】
該障害または疾患が、喘息、鼻炎、およびアレルギー疾患、並びにリウマチ様関節炎、グレーブス病、およびアテローム性動脈硬化症などの自己免疫性病理からなる群から選択される、請求項２７の使用。
【請求項３０】
該障害または疾患が、ＨＩＶ、肺肉芽腫およびアルツハイマー病からなる群から選択される、請求項２７の使用。
【請求項３１】
該スルホンアミド誘導体が、
１−｛［２−（３,５−ジメチルフェノキシ）−５−ニトロフェニル］スルホニル｝−４−エチルピペラジン、
１−｛［２−（３,５−ジクロロフェノキシ）−５−ニトロフェニル］スルホニル｝ピペラジン、
１−｛［２−（３,５−ジメチルフェノキシ）−５−ニトロフェニル］スルホニル｝−４−イソプロピルピペラジン、
４−（３,５−ジメチルフェノキシ）−３−（１−ピペラジニルスルホニル）ベンゾニトリル、
１−｛［５−クロロ−２−（３,５−ジメチルフェノキシ）フェニル］スルホニル｝−４−エチルピペラジン、
１−｛［２−（３,５−ジクロロフェノキシ）−５−ニトロフェニル］スルホニル｝−４−（１−ピロリジニル）ピペリジン、
４−（３,５−ジクロロフェノキシ）−３−｛［４−（１−ピロリジニル）−１−ピペリジニル］スルホニル｝ベンゾニトリル、
４−（３,５−ジクロロフェノキシ）−３−（１−ピペラジニルスルホニル）ベンゾニトリル、
１−｛［２−（３,５−ジクロロフェノキシ）−５−ニトロフェニル］スルホニル｝−Ｎ,Ｎ−ジエチル−３−ピロリジンアミン、
（２Ｓ）−１−｛［２−（３,５−ジクロロフェノキシ）−５−ニトロフェニル］スルホニル｝−２−（１−ピロリジニルメチル）ピロリジン、
３−［（４ａＲ,７ａＲ）−オクタヒドロ−６Ｈ−ピロロ［３,４−ｂ］ピリジン−６−イルスルホニル］−４−（３,５−ジクロロフェノキシ）ベンゾニトリル、
４−［（３,５−ジクロロフェニル）スルファニル］−３−（１−ピペラジニルスルホニル）ベンゾニトリル、
４−［（３,５−ジクロロフェニル）スルフィニル］−３−（１−ピペラジニルスルホニル）ベンゾニトリル、
１−｛［２−（３,５−ジブロモフェノキシ）−５−ニトロフェニル］スルホニル｝ピペラジン、
１−｛［２−（３,５−ジクロロ−２−フロロフェノキシ）−５−ニトロフェニル］スルホニル｝ピペラジン、
１−｛［５−シアノ−２−（３,５−ジクロロフェノキシ）フェニル］スルホニル｝−２−ピペラジンカルボン酸、
１−｛［２−（３,５−ジクロロフェノキシ）−５−ニトロフェニル］スルホニル｝−２−ピペラジンカルボン酸、
１−｛［２−（３,５−ジメチルフェノキシ）−５−ニトロフェニル］スルホニル｝−１,４−ジアゼパン、
１−｛［２−（３,５−ジクロロフェノキシ）−５−ニトロフェニル］スルホニル｝−１,４−ジアゼパン、
１−｛［２−（３,５−ジクロロフェノキシ）−５−ニトロフェニル］スルホニル｝−３,５−ジメチルピペラジン、
３−（１,４−ジアゼパン−１−イルスルホニル）−４−（３,５−ジクロロフェノキシ）ベンゾニトリル、
１'−｛［２−（３,５−ジクロロフェノキシ）−５−ニトロフェニル］スルホニル｝−１,３'−ビピロリジン、
３−（１,３'−ビピロリジン−１'−イルスルホニル）−４−（３,５−ジクロロフェノキシ）ベンゾニトリル、
１−（｛２−［（３,５−ジクロロフェニル）スルファニル］−５−ニトロフェニル｝スルホニル）−４−（１−ピロリジニル）ピペリジン、
４−（３,５−ジクロロフェノキシ）−３−（ヘキサヒドロピロロ[１,２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イルスルホニル）ベンゾニトリル、および
３−（１,４−ジアゼパン−１−イルスルホニル）−４−［（３,５−ジクロロフェニル）スルファニル］ベンゾニトリル、
からなる群から選ばれる、請求項２７の使用。
【請求項３２】
該スルホンアミド誘導体、その互変異性体または立体異性体、あるいはその生理的に許容され得る塩が、１以上の医薬的に許容され得る賦形剤と一緒に製剤化される、請求項２７の使用。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１２
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１２】
本発明は、次の式（Ｉ）によって示される新規なスルホンアミド誘導体、その互変異性体および立体異性体、並びにその塩を提供するものである。
【化２】
2005519024.tif 000053
Ｘは、独立して、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびＲ０からなる群から選択される０〜５置換基によって置換されたフェニルまたは、独立してＲ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４からなる群から選択される０〜５置換基によって置換されたピリジンを表し、
Ｒ１は、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、任意にモノ、ジまたはトリ ハロゲンによって置換された、直鎖または分枝のＣ１−６アルキル、直鎖または分枝のＣ１−６アルコキシ、直鎖または分枝のＣ１−６アルコキシカルボニル、アミノ、直鎖または分枝のＣ１−６アルキルアミノ、ジ（直鎖または分枝のＣ１−６アルキル)アミノ、直鎖または分枝のＣ１−６アルカノイル、ニトロ、またはフェニルであり、
Ｒ２は、水素、ハロゲン、任意にモノ、ジまたはトリ ハロゲンによって置換された、直鎖または分枝のＣ１−６アルキル、直鎖または分枝のＣ１−６アルコキシ、またはシアノであり、あるいは
Ｒ１およびＲ２は、一緒に、ベンゼン環または隣接のフェニルまたはピリジンに縮合したＣ５−８シクロアルキルを形成し、
【手続補正３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１３
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１３】
Ｒ３は、水素、ハロゲンまたは直鎖または分枝のＣ１−６アルキルであり、
Ｒ４は、水素、ハロゲンまたは直鎖または分枝のＣ１−６アルキルであり、
Ｒ０は、水素、ハロゲンまたは直鎖または分枝のＣ１−６アルキルであり、
Ｙは、Ｏ、ＮＨ、ＮＣＨ３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）またはＳＯ２を示し;
Ｚ１は、ＣＨまたはＮを表し;
Ｚ２は、ＣＨまたはＮを表し;
ただし、Ｚ１およびＺ２は同時にＮであることができない;
Ｒ５は、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、任意にモノ、ジまたはトリ ハロゲンまたはヒドロキシによって置換された直鎖または分枝のＣ１−６アルキル、直鎖または分枝のＣ１−６アルコキシ、直鎖または分枝のＣ１−６アルコキシカルボニル、アミノ、直鎖または分枝のＣ１−６アルカノイルアミノ、フェニル−（ＣＨ２）ｑ−カルボニルアミノ（式中、ｑは０〜６から選択される整数を示す。）、直鎖または分枝のＣ１−６アルキルベンゾイルアミノ、ナフチルカルボニルアミノ、テノイルアミノ、ニトロ、シアノ、カルボキシ、直鎖または分枝のＣ１−６アルキルスルホニル、オキサゾリジノニル、または式−ＳＯ２−ＮＲ５１Ｒ５２または−ＣＯ−ＮＲ５１Ｒ５２によって示される置換基を表し、
そこでは、
Ｒ５１およびＲ５２は、独立して水素、任意にシアノまたはカルバモイルによって置換された、直鎖または分枝のＣ１−６アルキルおよび、任意にＣ１−６アルキルニトリルによって置換されたテトラゾリルからなる群から選択され、あるいは
Ｒ５１およびＲ５２は、隣接のＮと一緒に、任意にＮＨによって中断した飽和の５〜８員環を形成してもよく、
【手続補正４】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００３９
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００３９】
Ｒ３が、水素またはハロゲンであり;
Ｙが、Ｏ、ＮＨ、ＮＣＨ３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、またはＳＯ２であり;
Ｒ５が、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、任意にモノ、ジまたはトリ ハロゲンまたはヒドロキシによって置換された直鎖または分枝のＣ１−６アルキル、直鎖または分枝のＣ１−６アルコキシ、直鎖または分枝のＣ１−６アルコキシカルボニル、アミノ、直鎖または分枝のＣ１−６アルカノイルアミノ、フェニル−（ＣＨ２）ｑ−カルボニルアミノ（式中、ｑは０〜６の整数を示す。）、直鎖または分枝のＣ１−６アルキルベンゾイルアミノ、ナフチルカルボニルアミノ、テノイルアミノ、ニトロ、シアノ、カルボキシ、直鎖または分枝のＣ１−６アルキルスルホニル、オキサゾリジノニル、または式−ＳＯ２−ＮＲ５１Ｒ５２または−ＣＯ−ＮＲ５１Ｒ５２によって示される置換基であり、
そこでは、
Ｒ５１およびＲ５２は、同一または異なっていて、水素、任意にシアノまたはカルバモイルによって置換された、直鎖または分枝のＣ１−６アルキル、任意にＣ１−６アルキルニトリルによって置換されたテトラゾリルを表すか、あるいは
Ｒ５１およびＲ５２は、隣接のＮと一緒に、任意にＮＨによって中断した飽和の５〜８員環を形成してもよく、
Ｒ６が、水素、ハロゲン、任意にモノ、ジ、または、トリ ハロゲンによって置換した、直鎖または分枝のＣ１−６アルキル、または直鎖または分枝のＣ１−６アルコキシであり、あるいは、
Ｒ５およびＲ６は、隣接のフェニルに縮合したピロール環を形成してもよく；そして