【手続補正書】
【提出日】平成18年9月29日(2006.9.29)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉの化合物またはその医薬上許容される形態：
【化１】
2006504714.tif 000001
［式中、
Ｒ１は以下から選択される：
（ａ）水素、ハロゲン、ニトロおよびシアノ；および、
（ｂ）下記式の基：
【化２】
2006504714.tif 000002
ここで：
Ｇは、結合、Ｃ１−Ｃ８アルキル、−Ｎ（ＲＢ）−、−Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＢ）−、−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）ｍ−、−ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）ｍＮ（ＲＢ）−または−Ｎ（ＲＢ）Ｓ（Ｏ）ｍ−；ここでｍは０、１または２；そして、
ＲＡおよび各ＲＢは独立に以下から選択される：
（ａ）水素；および
（ｂ）Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ８アルケニル、Ｃ２−Ｃ８アルキニルおよびそれぞれ以下から独立に選択される０〜４の置換基で置換されている１環または２縮合、ペンダントまたはスピロ環を有する３〜１２−員環炭素環および複素環：ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、アミノ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルカノイル、モノ−およびジ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノ、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキルおよびＣ１−Ｃ４ハロアルコキシ；
Ｒ２は、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、アミノ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４ハロアルコキシ、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、またはモノ−またはジ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノ；
Ｒ３は、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、アミノ、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ８アルケニル、Ｃ２−Ｃ８アルキニル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ８ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ８アルコキシ、Ｃ１−Ｃ８ハロアルコキシ、Ｃ２−Ｃ８アルキルエーテル、またはモノ−またはジ−（Ｃ１−Ｃ８アルキル）アミノ；
Ｒ４は以下から独立に選択される０、１または２の置換基を表す：ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、アミノ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、モノ−およびジ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノ、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ２ハロアルキルおよびＣ１−Ｃ２ハロアルコキシ；
Ａｒはフェニル、ナフチルまたは５〜１０−員環ヘテロアリールを表し、そのそれぞれは以下から独立に選択される０〜４の置換基で置換されている：ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、アミノ、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ８アルケニル、Ｃ１−Ｃ８アルキニル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル（Ｃ０−Ｃ８アルキル）、Ｃ１−Ｃ８ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ８アルコキシ、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ８アルコキシ）、Ｃ１−Ｃ８ハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ８アルキルエーテル、Ｃ１−Ｃ８アルカノン、Ｃ１−Ｃ８アルカノイル、３〜７−員環ヘテロシクロアルキル（Ｃ０−Ｃ８アルキル）、オキソ、Ｃ１−Ｃ８ヒドロキシアルキル、Ｃ１−Ｃ８アミノアルキル、およびモノ−およびジ−（Ｃ１−Ｃ８アルキル）アミノ（Ｃ０−Ｃ８アルキル）；および、
Ｒ５およびＲ６は独立に、水素、ハロゲン、メチルまたはエチル］。
【請求項２】
Ｒ１が以下から選択される請求項１の化合物またはその形態：
（ａ）水素およびハロゲン；および、
（ｂ）下記式の基：
【化３】
2006504714.tif 000003
［式中：
（ｉ）Ｇは、結合、−ＮＨ−、−Ｎ（ＲＢ）−、−Ｏ−または−Ｃ（＝Ｏ）−；および、
（ｉｉ）ＲＡおよび各ＲＢは独立に以下から選択される：Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、チエニル、ピリジル、ピリミジニル、チアゾリルおよびピラジニル、そのそれぞれは以下から独立に選択される０〜４の置換基で置換されている：ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、Ｃ１−Ｃ２アルキル、およびＣ１−Ｃ２アルコキシ］。
【請求項３】
Ｒ１が以下である請求項２の化合物：
（ａ）水素またはハロゲン；または、
（ｂ）Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ２−Ｃ４アルカノイル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、チエニル、ピリジル、チアゾリルまたはピリミジニル、そのそれぞれは非置換またはヒドロキシまたはＣ１−Ｃ２アルコキシで置換されている。
【請求項４】
Ｒ２が水素またはＣ１−Ｃ４アルキルである請求項１の化合物またはその形態。
【請求項５】
Ｒ２が水素である請求項４の化合物またはその形態。
【請求項６】
Ｒ３が、水素、ハロゲン、アミノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシまたはモノ−またはジ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノである請求項１の化合物またはその形態。
【請求項７】
Ｒ３が水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、またはモノ−またはジ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノである請求項６の化合物またはその形態。
【請求項８】
Ｒ４がハロゲン、ヒドロキシ、メチル、エチル、メトキシおよびトリフルオロメチルから独立に選択される０、１または２の置換基を表す、請求項１の化合物またはその形態。
【請求項９】
Ｒ４が０の置換基を表す請求項８の化合物またはその形態。
【請求項１０】
Ａｒがフェニル、ピリミジルまたはピリジルを表し、そのそれぞれが以下から独立に選択される０〜４の置換基で置換されている請求項１の化合物またはその形態：ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、アミノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルケニル、Ｃ１−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル（Ｃ０−Ｃ６アルキル）、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６アルコキシ）、３〜７−員環ヘテロシクロアルキル（Ｃ０−Ｃ８アルキル）、Ｃ１−Ｃ８アミノアルキル、Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアルキル、およびモノ−およびジ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノ（Ｃ０−Ｃ６アルキル）。
【請求項１１】
Ａｒがフェニルまたはピリジルを表し、そのそれぞれが以下から独立に選択される０〜３の置換基で置換されている請求項１０の化合物またはその形態：クロロ、フルオロ、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ２アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ２ハロアルキル、およびＣ１−Ｃ２ハロアルコキシ。
【請求項１２】
Ａｒがフェニルまたは２−ピリジルを表し、そのそれぞれがフルオロ、クロロおよびメチルから独立に選択される１、２または３の置換基で置換されている、請求項１１の化合物またはその形態。
【請求項１３】
Ｒ１が：
（ａ）水素またはハロゲン；または、
（ｂ）Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ２−Ｃ４アルカノイル、モノ−またはジ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノ、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、チエニル、ピリジル、ピラジニル、チアゾリルまたはピリミジニル、そのそれぞれは非置換またはハロゲン、ヒドロキシまたはＣ１−Ｃ２アルコキシで置換されている；
Ｒ２は水素またはＣ１−Ｃ４アルキル；
Ｒ３は水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、またはモノ−またはジ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノ；
Ｒ４は以下から独立に選択される０、１または２の置換基を表す：ハロゲン、ヒドロキシ、メチル、エチル、メトキシおよびトリフルオロメチル；および、
Ａｒはフェニルまたはピリジルを表し、そのそれぞれが以下から独立に選択される０〜３の置換基で置換されている：クロロ、フルオロ、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ２アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ２ハロアルキル、およびＣ１−Ｃ２ハロアルコキシ、
である請求項１の化合物またはその形態。
【請求項１４】
化合物が下記式を有する請求項１の化合物またはその形態：
【化４】
2006504714.tif 000004
［式中：
ＢはＣＨまたはＮ；
Ｒ１は（ａ）水素またはハロゲン；あるいは（ｂ）Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルケニル、Ｃ１−Ｃ６アルキニル、モノ−またはジ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノ、ピペリジニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、またはＣ１−Ｃ６アルカノイル、そのそれぞれがヒドロキシまたはＣ１−Ｃ４アルコキシで置換されていてもよい；
Ｒ３は水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、またはモノ−またはジ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノ；および、
Ｒ５はシアノ、ハロゲンおよびＣ１−Ｃ４アルキルから独立に選択される０〜３の置換基を表す］。
【請求項１５】
化合物が下記式を有する、請求項１の化合物またはその形態：
【化５】
2006504714.tif 000005
［式中：
ＢはＣＨまたはＮ；
Ｄ、Ｅ、Ｊ、ＫおよびＬは独立にＣＨまたはＮ；
Ｒ３は水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、またはモノ−またはジ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノ；
Ｒ５はシアノ、ハロゲンおよびＣ１−Ｃ４アルキルから独立に選択される０〜３の置換基を表す；および、
Ｒ７はハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、およびＣ１−Ｃ４ハロアルキルから独立に選択される０〜３の置換基を表す］。
【請求項１６】
ＤおよびＬが独立にＮ；およびＥ、ＪおよびＫが独立にＣＨである請求項１５の化合物またはその形態。
【請求項１７】
ＥおよびＫが独立にＮ；およびＤ、ＪおよびＬが独立にＣＨである請求項１５の化合物またはその形態。
【請求項１８】
化合物が下記式を有する請求項１の化合物またはその形態：
【化６】
2006504714.tif 000006
［式中：
【化７】
2006504714.tif 000007
は５−員環複素環：
ＢはＣＨまたはＮ；
Ｒ３は水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、またはモノ−またはジ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノ；
Ｒ５はハロゲンおよびＣ１−Ｃ４アルキルから独立に選択される０〜３の置換基を表す；および、
Ｒ７はハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、およびＣ１−Ｃ４ハロアルキルから独立に選択される０または１の置換基を表す］。
【請求項１９】
化合物が下記式を有する請求項１８の化合物またはその形態。
【化８】
2006504714.tif 000008
【請求項２０】
化合物が以下から選択される請求項１の化合物またはその形態：
｛６−クロロ−３−［２−（６−フルオロ−ピリジン−２−イル）−イミダゾール−１−イルメチル］−ピリダジン−４−イル｝−エチル−アミン；
｛６−クロロ−３−［２−（６−フルオロ−ピリジン−２−イル）−イミダゾール−１−イルメチル］−ピリダジン−４−イル｝−プロピル−アミン；
｛６−クロロ−３−［２−（６−フルオロ−ピリジン−２−イル）イミダゾール−１−イルメチル］−ピリダジン−４−イル｝−ジエチル−アミン；
１−（６−｛［２−（６−フルオロピリジン−２−イル）−イミダゾール−１−イル］メチル｝−５−プロピルピリダジン−３−イル）エタノン；
１−｛５−エチル−６−［２−（３−フルオロ−フェニル）−イミダゾール−１−イルメチル］−ピリダジン−３−イル｝−ピペリジン−４−オール；
１−｛６−［２−（３−クロロ−２，６−ジフルオロ−フェニル）−イミダゾール−１−イルメチル］−５−メトキシ−ピリダジン−３−イル｝−エタノン；
３−［２−（２，３−ジフルオロ−フェニル）−イミダゾール−１−イルメチル］−４−エチル−６−チアゾール−２−イル−ピリダジン；
３−［２−（２，５−ジフルオロ−フェニル）−イミダゾール−１−イルメチル］−４−エチル−６−チアゾール−２−イル−ピリダジン；
３−［２−（３−クロロ−２，６−ジフルオロ−フェニル）−イミダゾール−１−イルメチル］−４−エチル−６−チアゾール−２−イル−ピリダジン；
３−［２−（３−クロロ−２，６−ジフルオロ−フェニル）−イミダゾール−１−イルメチル］−４−メトキシ−６−チアジル−ピリダジン；
３−［２−（３−フルオロ−ピリジン−２−イル）−イミダゾール−１−イルメチル］−４−プロピル−６−ピリミジン−５−イル−ピリダジン；
３−［２−（３−フルオロ−ピリジン−２−イル）−イミダゾール−１−イルメチル］−４−プロピル−ピリダジン；
３−［２−（３−フルオロ−ピリジン−２−イル）−イミダゾール−１−イルメチル］−６−メトキシ−４−プロピル−ピリダジン；
３−［２−（６−フルオロ−ピリジン−２−イル）−イミダゾール−１−イルメチル］−４−プロピル−６−ピラジン−２−イル−ピリダジン；
３−［２−（６−フルオロ−ピリジン−２−イル）−イミダゾール−１−イルメチル］−４−プロピル−６−ピリジン−４−イル−ピリダジン；
３−［２−（６−フルオロ−ピリジン−２−イル）−イミダゾール−１−イルメチル］−４−プロピル−６−ピリジン−２−イル−ピリダジン；
３−［２−（６−フルオロ−ピリジン−２−イル）−イミダゾール−１−イルメチル］−４−プロピル−６−ピリミジン−２−イル−ピリダジン；
３−［２−（６−フルオロ−ピリジン−２−イル）−イミダゾール−１−イルメチル］−４−プロピル−６−ピリジン−３−イル−ピリダジン；
３−［２−（６−フルオロ−ピリジン−２−イル）−イミダゾール−１−イルメチル］−４−プロピル−６−ピリミジン−２−イル−ピリダジン；
３−［２−（６−フルオロ−ピリジン−２−イル）−イミダゾール−１−イルメチル］−４−プロピル−６−チアゾール−２−イル−ピリダジン；
３−［２−（６−フルオロ−ピリジン−２−イル）−イミダゾール−１−イルメチル］−４−プロピル−ピリダジン；
３−［２−（６−フルオロ−ピリジン−２−イル）−イミダゾール−１−イルメチル］−５−メチル−４−プロピル−ピリダジン；
３−［２−（６−フルオロ−ピリジン−２−イル）−イミダゾール−１−イルメチル］−６−メチル−４−プロピル−ピリダジン；
３−｛［２−（６−フルオロピリジン−２−イル）−イミダゾール−１−イル］メチル｝−４，６−ジプロピルピリダジン；
３−｛［２−（６−フルオロピリジン−２−イル）−イミダゾール−１−イル］メチル｝−６−（３−メトキシプロプ−１−イニル）−４−プロピルピリダジン；
３−｛［２−（６−フルオロピリジン−２−イル）−イミダゾール−１−イル］メチル｝−６−（３−メトキシプロピル）−４−プロピルピリダジン；
３−｛［２−（６−フルオロピリジン−２−イル）−イミダゾール−１−イル］メチル｝−６−メトキシ−４−プロピルピリダジン；
３−クロロ−６−［２−（６−フルオロ−ピリジン−２−イル）−イミダゾール−１−イルメチル］−４−メチル−５−プロピル−ピリダジン；
４−（６−｛［２−（６−フルオロピリジン−２−イル）−イミダゾール−１−イル］メチル｝−５−プロピルピリダジン−３−イル）−２−メチルブチ−３−イン−２−オール；
４，６−ジエトキシ−３−［２−（３−フルオロ−ピリジン−２−イル）−イミダゾール−１−イルメチル］−ピリダジン；
４，６−ジエトキシ−３−［２−（６−フルオロ−ピリジン−２−イル）−イミダゾール−１−イルメチル］−ピリダジン；
４，６−ジメトキシ−３−［２−（６−フルオロ−ピリジン−２−イル）−イミダゾール−１−イルメチル］−ピリダジン；
４−｛５−エトキシ−６−［２−（６−フルオロ−ピリジン−２−イル）−イミダゾール−１−イルメチル］−ピリダジン−３−イル｝−２−メチル−ブチ−３−イン−２−オール；
４−｛５−エチル−６−［２−（３−フルオロ−フェニル）−イミダゾール−１−イルメチル］−ピリダジン−３−イル｝−モルホリン；
４−｛６−［２−（６−フルオロ−ピリジン−２−イル）−イミダゾール−１−イルメチル］−５−プロピル−ピリダジン−３−イル｝−２−メチル−ブタン−２−オール；
４−エトキシ−３−［２−（６−フルオロ−ピリジン−２−イル）−イミダゾール−１−イルメチル］−６−（２−チアジル）−ピリダジン；
４−エトキシ−３−［２−（６−フルオロ−ピリジン−２−イル）−イミダゾール−１−イルメチル］−６−（３−チフェニル）−ピリダジン；
４−エトキシ−３−［２−（６−フルオロ−ピリジン−２−イル）−イミダゾール−１−イルメチル］−６−メチル−ピリダジン；
４−エチル−３−［２−（３−フルオロ−フェニル）−イミダゾール−１−イルメチル］−６−（２−メトキシ−エトキシ）−ピリダジン；
４−エチル−３−［２−（３−フルオロ−フェニル）−イミダゾール−１−イルメチル］−６−（３−メトキシ−プロプ−１−イニル）−ピリダジン；
４−エチル−３−［２−（３−フルオロ−フェニル）−イミダゾール−１−イルメチル］−６−メトキシ−ピリダジン；
４−エチル−３−［２−（３−フルオロ−フェニル）−イミダゾール−１−イルメチル］−６−ピペリジン−１−イル−ピリダジン；
４−エチル−３−［２−（３−フルオロ−フェニル）−イミダゾール−１−イルメチル］−６−チアゾール−２−イル−ピリダジン；
４−エチル−３−［２−（３−フルオロ−ピリジン−２−イル）−イミダゾール−１−イルメチル］−６−チアゾール−２−イル−ピリダジン；
４−エチル−３−［２−（５−フルオロ−２−メチル−フェニル）−イミダゾール−１−イルメチル］−６−チアゾール−２−イル−ピリダジン；
４−エチル−３−［２−（６−フルオロ−ピリジン−２−イル）−イミダゾール−１−イルメチル］−６−ピリジン−３−イル−ピリダジン；
４−エチル−３−［２−（６−フルオロ−ピリジン−２−イル）−イミダゾール−１−イルメチル］−６−チアゾール−２−イル−ピリダジン；
４−エチル−３−｛［２−（３−フルオロフェニル）−イミダゾール−１−イル］メチル｝ピリダジン；
４−プロピル−３−［（２−ピリジン−２−イル−イミダゾール−１−イル）メチル］ピリダジン；
６−アリル−３−［２−（６−フルオロ−ピリジン−２−イル）−イミダゾール−１−イルメチル］−４−プロピル−ピリダジン；
６−クロロ−３−［２−（２，３−ジフルオロ−フェニル）−イミダゾール−１−イルメチル］−４−エチル−ピリダジン；
６−クロロ−３−［２−（２，５−ジフルオロ−フェニル）−イミダゾール−１−イルメチル］−４−エチル−ピリダジン；
６−クロロ−３−［２−（３−クロロ−２，６−ジフルオロ−フェニル）−イミダゾール−１−イルメチル］−４−メトキシ−ピリダジン；
６−クロロ−３−［２−（３−クロロ−２，６−ジフルオロ−フェニル）−イミダゾール−１−イルメチル］−４−エチル−ピリダジン；
６−クロロ−３−［２−（３−フルオロ−ピリジン−２−イル）−イミダゾール−１−イルメチル］−４−プロピル−ピリダジン；
６−クロロ−３−［２−（６−フルオロ−ピリジン−２−イル）−イミダゾール−１−イルメチル］−４−エトキシ−ピリダジン；
６−クロロ−３−［２−（６−フルオロ−ピリジン−２−イル）−イミダゾール−１−イルメチル］−４−プロピル−ピリダジン；
６−クロロ−４−エチル−３−［２−（３−フルオロ−フェニル）−イミダゾール−１−イルメチル］−ピリダジン；
６−クロロ−４−エチル−３−［２−（５−フルオロ−２−メチル−フェニル）−イミダゾール−１−イルメチル］−ピリダジン；
６−エトキシ−４−エチル−３−｛［２−（３−フルオロフェニル）−イミダゾール−１−イル］メチル｝ピリダジン；および、
エトキシ−３−［２−（６−フルオロ−ピリジン−２−イル）−イミダゾール−１−イルメチル］−６−（３−ピリジル）−ピリダジン。
【請求項２１】
化合物がGABAA受容体結合のアッセイにおいて１マイクロモル以下のＫｉを示す請求項１の化合物またはその形態。
【請求項２２】
化合物がGABAA受容体結合のアッセイにおいて１００ナノモル以下のＫｉを示す請求項１の化合物またはその形態。
【請求項２３】
化合物がGABAA受容体結合のアッセイにおいて１０ナノモル以下のＫｉを示す請求項１の化合物またはその形態。
【請求項２４】
生理的に許容される担体または賦形剤と組み合わせて請求項１の化合物またはその形態を含む医薬組成物。
【請求項２５】
医薬組成物が注射可能液体、エアロゾル、クリーム、ゲル、丸剤、カプセル、シロップまたは経皮パッチとして製剤される、請求項２４の医薬組成物。
【請求項２６】
GABAA受容体活性を調節する量の請求項１の化合物またはその形態を含む不安、抑欝、睡眠障害、注意欠陥障害またはアルツハイマー痴呆の治療のための医薬組成物。
【請求項２７】
請求項１の化合物またはその形態を含み、ＣＮＳ薬と組み合わせて投与される、ＣＮＳ薬の治療効果を増強させるための医薬組成物。
【請求項２８】
GABAA受容体活性を調節する量の請求項１の化合物またはその形態を含む患者における短期記憶を向上させるための医薬組成物。
【請求項２９】
以下の工程を含むサンプルにおけるGABAA受容体の存在または不在を判定する方法：
（ａ）化合物のGABAA受容体への結合を可能とする条件下でサンプルと請求項１の化合物またはその形態を接触させる工程；
（ｂ）GABAA受容体に結合していない化合物またはその形態を除去する工程；および、
（ｃ）GABAA受容体に結合した化合物またはその形態のレベルを検出する工程；
およびそれからサンプルにおけるGABAA受容体の存在または不在を判定する工程。
【請求項３０】
結合した化合物の存在または不在をオートラジオグラフィーを用いて検出する請求項２９の方法。
【請求項３１】
GABAA受容体を発現する細胞と、細胞の電気生理を検出可能に変化させるのに十分な量の請求項１の化合物またはその形態とを接触させることにより、GABAA受容体シグナル伝達活性を変化させることを含む、GABAA受容体のシグナル伝達活性を変化させる方法。
【請求項３２】
細胞が組換えにより異種GABAA受容体を発現し、細胞の電気生理の変化が細胞内記録またはパッチクランプ記録によって検出される請求項３１の方法。
【請求項３３】
容器中の請求項２４の医薬組成物および該組成物の使用上の注意書を含む、不安、抑欝、睡眠障害、注意欠陥障害、アルツハイマー痴呆、または短期記憶喪失を患う患者を治療するためのパッケージ化医薬調製物。
【請求項３４】
不安、抑欝、睡眠障害、注意欠陥障害、アルツハイマー痴呆、または短期記憶喪失の治療薬の製造のための請求項１の化合物またはその形態の使用。