【事件の表示】
　特願２００２−５４７４８０「酸分解性活性成分を含有する迅速に崩壊する錠剤」拒絶査定不服審判事件〔平成１４年　６月１３日国際公開、ＷＯ０２／４５６９４、平成１６年　５月２０日国内公表、特表２００４−５１４７３７〕について、次のとおり審決する。
【結　論】
　本件審判の請求は、成り立たない。
【理　由】
１．手続の経緯
　本願は、平成１３年（２００１年）１２月６日（パリ条約による優先権主張外国庁受理　２０００年１２月７日　（ＥＰ）欧州特許庁）を国際出願日とする出願であって、拒絶理由に応答して平成２０年８月２５日付けで手続補正がなされたが、同年９月１９日付けで拒絶査定がなされ、これに対し、同年１２月３日に拒絶査定不服に対する審判請求がなされるとともに、同日付けで手続補正がなされ、その後、当審による平成２３年８月１８日付けの拒絶理由に応答して平成２４年２月２４日付けで意見書並びに手続補正書が提出されたものである。
　
２．当審の拒絶理由の概要
　当審の拒絶理由として、
「２．本件出願は、発明の詳細な説明の記載が下記（イ）の点で、平成１４年法律第２４号による改正前の特許法第３６条第４項に規定する要件を満たしていない。
　３．本件出願は、特許請求の範囲の記載が下記（イ）の点で、特許法第３６条第６項第１号に規定する要件を満たしていない。」
ことが通知され、「記」の【理由２，３について】の（イ）において、次のことが指摘されている。
「（イ）本願発明は、発明の詳細な説明の記載からみて、技術的な複雑さなく製造することができ、安定であり、かつ、活性成分送達の良好な制御能力を示す、酸分解性成分の経口投与のための迅速に崩壊する剤形を提供すること、並びに、酸分解性活性成分を、腸溶コーティングによって保護する必要のない迅速に崩壊する剤形を提供することを課題とする（段落【０００６】）ものであり、これらの課題を解決するために、「酸分解性活性成分が、少なくとも一つの固形パラフィンおよび一つまたはそれ以上の脂肪族アルコール、トリグリセリドおよび脂肪酸エステルの群からの物質を含有する混合物から成るマトリックス中に、独立した活性成分単位中に含有され、錠剤の経口投与時において錠剤の迅速な崩壊を導く助剤を含有し、助剤が少なくとも一つの増量剤、崩壊剤、及び滑剤の混合物を含み、崩壊剤が、不溶性のポリビニルピロリドン、カルボキシメチルスターチナトリウム、カルボキシメチルセルロースナトリウムからなる群より選ばれる」という発明特定事項を選択することで、かかる課題を解決しようとするものである。  　 
　そこで、発明の詳細な説明が、当業者が本願発明を実施することができる程度に明確かつ十分に記載されているか、すなわち、「酸分解性活性成分が、少なくとも一つの固形パラフィンおよび一つまたはそれ以上の脂肪族アルコール、トリグリセリドおよび脂肪酸エステルの群からの物質を含有する混合物から成るマトリックス中に、独立した活性成分単位中に含有され、少なくとも一つの増量剤、崩壊剤、及び滑剤の混合物を含む助剤を含有し、崩壊剤が、不溶性のポリビニルピロリドン、カルボキシメチルスターチナトリウム、カルボキシメチルセルロースナトリウムからなる群より選ばれる」という発明特定事項を選択することで、当業者に期待しうる程度を超える試行錯誤を要することなく、「European Pharmacopoeia(第３版、１９９７年）２．９．１で記載されている崩壊試験において約６０秒またはそれ未満である」という本願発明の特定事項にある要件を満たす迅速に崩壊する錠剤を調整することができ、さらに、酸分解性活性成分が安定であり、かつ、活性成分送達の良好な制御能力を示し、腸溶コーティングによって保護する必要のない酸分解性成分の経口投与のための迅速に崩壊する剤形を提供するという本願発明の課題を解決することができるように、明確かつ十分に記載されているかについて以下検討する。 
　
　発明の詳細な説明には、本願発明のマイクロスフェアの粒径、活性成分、マトリックスを構成する成分や助剤として用いられる具体的な成分や配合割合、製造方法等についての説明がなされている（段落【００１３】〜【００４８】）。
　しかしながら、酸分解性活性成分を、本願発明において特定されるマトリックスに含有させ、さらに、特定の助剤を含有する錠剤とすることにより、「European Pharmacopoeia(第３版、１９９７年）２．９．１で記載されている崩壊試験において約６０秒またはそれ未満である」という本願発明の特定事項にある要件を満たす迅速に崩壊する錠剤を調整することができること、さらに、酸分解性活性成分を腸溶コーティングによって保護する必要なく安定で、かつ活性成分送達の良好な制御能力を示す、迅速に崩壊する剤形を提供するという課題を達成できることについての具体的な説明は何らなされていない。
　また、発明の詳細な説明の実施例には、
活性成分単位の製造
迅速に崩壊する錠剤の製造
　しかし、例Ａ〜例Ｐの錠剤が、「European Pharmacopoeia(第３版、１９９７年）２．９．１で記載されている崩壊試験において約６０秒またはそれ未満である」という本願発明の特定事項にある要件を満たす迅速に崩壊する錠剤を調整することができること、さらに、酸分解性活性成分を腸溶コーティングによって保護する必要なく安定で、かつ活性成分送達の良好な制御能力を示す、迅速に崩壊する剤形を提供するという本願発明の課題を達成できることを裏付ける実施例は記載されていない。
　　
　そして、マトリックスを構成する基剤やその他の成分、配合割合等が、酸分解性活性成分の安定性や錠剤の崩壊性等の物理化学的性質に何らかの影響を及ぼし得る可能性があること考慮すると、本願発明において、酸分解性活性成分を、少なくとも一つの固形パラフィンおよび一つまたはそれ以上の脂肪族アルコール、トリグリセリドおよび脂肪酸エステルの群からの物質を含有する混合物から成るマトリックス中に、独立した活性成分単位中に含有され、少なくとも一つの増量剤、崩壊剤、及び滑剤の混合物を含む助剤を含有し、崩壊剤が、不溶性のポリビニルピロリドン、カルボキシメチルスターチナトリウム、カルボキシメチルセルロースナトリウムからなる群より選ばれるものとすることにより、本願発明の特定事項にある崩壊性の要件を満たす迅速に崩壊する錠剤を調整することができ、さらに、酸分解性活性成分を腸溶コーティングによって保護する必要なく安定で、かつ活性成分送達の良好な制御能力を示す、迅速に崩壊する剤形を提供するという本願発明の課題を達成できることを合理的に推認することができるような技術常識があるものとも認められない。
  　
　結局のところ、本願発明に係る錠剤が、目的とする崩壊性を有し、酸分解性活性成分を腸溶コーティングによって保護する必要なく安定で、かつ活性成分送達の良好な制御能力を示す、迅速に崩壊する錠剤であるかどうかは、段落【００１３】〜【００４８】に記載された多種類の化合物から特定の化合物を実際に選択した上で組み合わせ、各成分の配合割合を調製したマイクロスフィアを製造し、さらに助剤とともに製造した錠剤について、製造のたびに崩壊性や酸分解性活性成分の安定性を確認するという、当業者に期待しうる程度を超える試行錯誤を要求する行為なくしては、本願発明に係る錠剤を製造することは困難であるといわざるを得ない。　
　そして、これが困難であることについては、発明の詳細な説明に「【０００６】…本発明の目的は、酸分解性成分の経口投与のための迅速に崩壊する剤形を提供することであり、この場合、これらは、技術的な複雑さなく製造することができ、安定であり、かつ、活性成分送達の良好な制御能力を示す。本発明の他の目的は、酸分解性活性成分を、腸溶コーティングによって保護する必要のない迅速に崩壊する剤形を提供することである。【０００７】
驚くべきことに、本発明は、複数個の独立した活性成分と一緒に一つまたはそれ以上の製薬学的助剤を含有する迅速に崩壊する錠剤によって達成することができ、
 　 
　したがって、本願発明の詳細な説明の記載は、当業者が本願発明を実施することができる程度に明確且つ十分に記載されているものとすることができない。
　
　また、その裏返しとして、請求項１〜８に係る発明は、発明の詳細な説明において裏付けられた範囲を超える発明を含むものであるから、発明の詳細な説明に記載された発明を記載したものとはいえない。」
　　
３．本願明細書の記載
　平成２０年８月２５日付け手続補正、平成２０年１２月３日付け手続補正及び平成２４年２月２４日付け手続補正で補正された本願明細書には、次の技術事項が記載されている。（なお、これらの手続補正は、いずれも特許請求の範囲のみを対象とするものであり、発明の詳細な説明を対象とするものではない。）
（ａ）「【請求項１】　複数個の独立した活性成分単位と一緒に、一つまたはそれ以上の製薬学的助剤を含有する、酸分解性活性成分の経口投与のための迅速に崩壊する錠剤において、
　独立した活性成分単位がマイクロスフェアであり、ここで、個々のマイクロスフェアは、少なくとも一つの固形パラフィンと、脂肪族アルコール、トリグリセリドおよび脂肪酸エステルの群からの一つまたはそれ以上の物質とを含有する混合物から成るマトリックスを、その一部として、含んでおり、かつ、
　酸分解性活性成分が、酸分解性プロトンポンプインヒビター、酸分解性プロトンポンプインヒビターと塩基との塩、および酸分解性プロトンポンプインヒビターと塩基との塩の溶媒和物からなる群から選ばれたものであり、かつ、当該酸分解性活性成分は、独立した活性成分単位中において前記マトリックス中に含有されており、また、
　前記の錠剤は、当該錠剤の経口投与時において錠剤の迅速な崩壊を導く助剤を含有しており、ここで、当該助剤が少なくとも一つの増量剤、一つの崩壊剤、および一つの滑剤の混合物を含み（ただし、当該助剤が腸溶コーティングを構成する場合を除く）、かつ、
　崩壊剤が、不溶性のポリビニルピロリドン、カルボキシメチルスターチナトリウム、およびカルボキシメチルセルロースナトリウムからなる群より選ばれ、かつ、
　錠剤の迅速な崩壊は、European Pharmacopoeia（第３版、１９９７年）２．９．１の錠剤およびカプセルの崩壊時間で記載されている崩壊試験において約６０秒またはそれ未満である、
迅速に崩壊する錠剤。」（平成２４年２月２４日付けの手続補正書の特許請求の範囲の請求項１）
（ｂ）「【０００６】
発明の開示
本発明の目的は、
酸分解性成分の経口投与のための迅速に崩壊する剤形を提供すること
技術的な複雑さなく製造することができ、安定であり、かつ、活性成分送達の良好な制御能力を示す
酸分解性活性成分を、腸溶コーティングによって保護する必要のない迅速に崩壊する剤形を提供する
（ｃ）「【０００７】
驚くべきことに、本発明は、複数個の独立した活性成分と一緒に一つまたはそれ以上の製薬学的助剤を含有する迅速に崩壊する錠剤によって達成することができ
【０００８】
したがって、本発明は、複数個の独立した活性成分単位と一緒に一つ又はそれ以上の製薬学的助剤を含有する酸分解性活性成分の経口投与のための迅速に崩壊する錠剤に関し、その際、酸分解性活性成分は、独立した活性成分単位中で、少なくとも一つの固形パラフィン、および脂肪族アルコール、トリグリセリドおよび脂肪酸エステルの群からの一つまたはそれ以上の物質を含有する混合物から成るマトリックス中に存在し、かつ助剤として、錠剤の経口投与の際に、錠剤の迅速な崩壊を導く助剤が存在する。
【０００９】
さらに本発明の目的は、複数個の独立した活性成分単位と一緒に一つまたはそれ以上の製薬学的助剤を含有する、酸分解性活性成分の経口投与のための迅速に崩壊する錠剤に関し、その際、酸分解性成分は、独立した活性成分中で、ｉ）少なくとも一つの脂肪族アルコールと少なくとも一つの固形パラフィンとを含有する混合物から成るマトリックス、ｉｉ）少なくとも一つのトリグリセリドと少なくとも一つの固形パラフィンとを含有する混合物から成るマトリックス、またはｉｉｉ）少なくとも一つの脂肪酸エステルと少なくとも一つの固形パラフィンとを含有する混合物から成るマトリックス中に存在し、かつ助剤は、錠剤の経口投与の際に、錠剤の迅速な崩壊を導く助剤が存在する。」（段落【０００７】〜【０００９】）
（ｄ）「【００１３】
独立した単位の粒径は、２ｍｍ以下、好ましくは５０〜８００μｍ、特に好ましくは５０〜７００μｍであり、かつ極めて好ましくは５０〜６００μｍである。粒径５０〜５００μｍ、特に好ましくは５０〜４００μｍを有するマイクロスフェアは特に好ましい。粒径５０〜４００μｍ、特に好ましくは５０〜２００μｍを有する単峰性マイクロスフェアが特に好ましい。
【００１４】
本発明における酸分解性活性成分の例は、酸分解性プロトンポンプインヒビターである。
　　　・・・
【００２０】
脂肪族アルコールは、好ましくは、炭素原子１０〜３０個を有する直鎖、飽和または不飽和の第一アルコールである。・・・挙げられてもよい脂肪族アルコールの例は、セチルアルコール、ミリスチルアルコール、ラウリルアルコールまたはステアリルアルコールであり、好ましくはセチルアルコールである。・・・
【００２１】
トリグリセリドは、その３個のヒドロキシル基がカルボン酸によってエステル化されているグリセロールである。・・・挙げられてもよい例は、トリステアレート、トリパルミテートおよび特に好ましくはトリミリステート・・・である。・・・
【００２２】
脂肪酸エステルは、アルコールと脂肪酸とのエステルである。・・・挙げられてもよい脂肪酸エステルの例は、セチルパルミテートであり、・・・
【００２３】
固形パラフィンは、好ましくは固体パラフィン（…）である。・・・
【００２４】
好ましくは、独立した活性成分単位中の混合物は、一つまたはそれ以上の他の製薬学的に適した助剤を含有していてもよい。・・・
　　　・・・
【００２８】
独立した活性成分単位中での活性成分の割合（質量％）は、有利には１〜９０％である。活性成分の割合は、好ましくは２〜７０％、特に好ましくは５〜４０％、特に１０〜２０％である。独立した活性成分中での脂肪族アルコールの割合は、有利には１０〜７０％、好ましくは２０〜７０％、特に好ましくは２０〜６０％および殊に好ましくは３０〜６０％である。独立した活性成分単位中のトリグリセリドの割合は、有利には１０〜７０％、好ましくは２０〜７０％、特に好ましくは２０〜６０％および殊に好ましくは３０〜６０％である。独立した活性成分中の脂肪酸エステルの割合は、有利には１０〜７０％、好ましくは２０〜７０％、特に好ましくは２０〜６０％であり、かつ殊に好ましくは３０〜６０％である。固形パラフィンの割合は、有利には１０〜７０％、好ましくは２０〜６０％および殊にこのましくは３０〜６０％である。・・・
　　　・・・
【００３２】
独立した活性成分単位は、たとえば噴霧乾燥または好ましくはスプレー固化によって、好ましくは噴射造粒によって製造することができる。・・・
　　　・・・
【００３５】
独立した活性成分単位は、特に好ましくは、適した媒体（…）中で乾燥させるかまたは冷却することによってこれらを安定化させた後に、振動ノズルを用いて液滴を生成するかまたは形成された液滴を固化することによって製造される。・・・振動ノズルを用いての造粒方法によって、粒径５０μｍ〜２ｍｍで、せまい単峰性粒径スペクトルを有するマイクロスフェアの形で、独立した活性成分を得ることが可能である。せまい単峰性粒径スペクトルおよびこの方法で得られたマイクロスフェアの均一な形状は、均一になめらかな表面、均一に定められた活性成分の送達を生じ、かつ、経口剤形の場合に（小さい粒子による）胃を通過することに関しては、溶液の場合と同様の挙動が得られることが期待される。本発明のマイクロスフェアは、特に高い安定性、粒径およびマトリックスの組成によって制御されてもよい活性成分の放出、良好な流れ特性、良好圧縮特性および活性成分の均一な送達によって特徴付けられる。特に重要であるのは、マイクロスフェアが、得られた機能（たとえば、マスキング、胃液耐性、徐放性）を損なうことなく、多くの製薬学的剤形に加工することができることである。たとえば、本発明のマイクロスフェアを、本発明の迅速に崩壊する錠剤に圧縮した場合には、機能の損失、特に耐酸性の損失がないことが観察された。腸溶コーティングを有するペレットの圧縮は錠剤と比較して、前記に示したように困難であり、それというのも、通常これらは、被覆のダメージ、すなわち機能に対するダメージに関連する圧縮のリスクが生じ、活性成分の望ましくない放出または分解を引き起こすためである。
【００３６】
マイクロスフェアは好ましくは、粒径５０〜８００μｍ、・・・殊に５０〜２００μｍを有する単峰性マイクロスフェアである。マイクロスフェアは、好ましくは酸分解性ポンプインヒビターを含有する。
【００３７】
噴霧乾燥・・・中で使用される活性成分の粒径は、有利には、１００μｍ以下、特に４０μｍ未満である。・・・粒径は好ましくは１〜２０μｍ、特に好ましくは３〜１５μｍである。・・・
【００３８】
本発明の独立した活性成分単位（製剤）はその後に、経口投与の際に錠剤の迅速な崩壊を生じうる助剤と一緒に加工することができ、本発明の剤形を生じる。適した助剤は、特に、錠剤の経口投与の際に、錠剤の迅速な崩壊を生じる助剤である。錠剤の経口投与の際に、錠剤の迅速な崩壊を生じる助剤は、好ましくは、増量剤および崩壊剤の群から選択された一つまたはそれ以上の物質を含有する。・・・迅速に崩壊する剤形は、特に好ましくは、少なくとも一つの増量剤、一つの崩壊剤および一つの滑剤の混合物を含有する。・・・本発明に適した崩壊剤は、不溶性ポリビニルピロリドン（不溶性ＰＶＰ、クロスポビドン）、カルボキシ−メチルスターチナトリウム、カルボキシメチルセルロースナトリウム、アルギニン酸および特に、崩壊能力を有する澱粉である（…）。・・・
【００３９】
本発明の他の実施態様において、迅速に崩壊する錠剤は、一つまたはそれ以上の塩基性（アルカリ）助剤、・・・を含有する。・・・
　　　・・・
【００４７】
迅速に崩壊する錠剤は、当業者に公知の方法で製造される。・・・
　　　・・・」（段落【００１３】〜【００４８】）
（ｅ）「【００４９】
錠剤の迅速な崩壊は、Ｅｕｒｏｐｅａｎ　Ｐｈａｒｍａｃｏｐｏｅｉａ（第３版、１９９７年）の錠剤およびカプセルの崩壊時間で記載されているように、錠剤について崩壊試験を行う場合に、本発明による錠剤の崩壊が約６０秒またはそれ未満であることを意味する。」（段落【００４９】）
（ｆ）「【００５２】
本発明の錠剤および製剤の製造は、以下の実施例によって記載されている。以下の実施例は本発明を制限することなく詳細に説明するものである。
【００５３】　　　
実施例
活性成分単位の製造例１
固形パラフィン　５０ｇ、セチルアルコール　３４．９ｇおよびステアリルアミン　０．１ｇを、透明な溶融液に変換した。ポビドン　５．０ｇを透明な溶融液中に溶解した。５６〜６０℃の温度で、パントプラゾールナトリウムセスキ水和物　１０．０ｇを添加し、かつ均一に懸濁した。懸濁液を、溶融状態で噴射造粒し、これによって得られた液滴を冷却帯域中で固化した。
　　　・・・
【００７３】
例１〜２０で得られた製剤は、５０〜７００μｍの粒径を有する。たとえば、種々の工程条件によって大きい粒子を得ることが可能である。
【００７４】
迅速に崩壊する錠剤の製造例Ａ
１．ＭａｇＧｒａｎ（Ｒ）ＣＣ　　　　　　　　　　　１００８．０ｍｇ
２．Ｋａｒｉｏｎ（Ｒ）　　　　　　　　　　　　　　　４３２．０ｍｇ
３．クロスポビドン　　　　　　　　　　　　　　　　　１３６．０ｍｇ
４．例１からの製剤　　　　　　　　　　　　　　　　　４００．０ｍｇ
５．ステアリン酸マグネシウム　　　　　　　　　　　　　２４．０ｍｇ
計　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　２０００．０ｍｇ
製造：１〜４を、自由落下型ミキサー（…）中で混合した。その後に５を適したふるいを介して混合物１〜４に添加し、その後に、再度簡単な混合をおこなった。この方法で得られた混合物を、タブレット成形機中で圧縮した。
　　　・・・」（段落【００５２】〜【００８９】）
　　
４．当審の判断
　本願の特許請求の範囲の請求項１には、上記「３．」の摘示（ａ）に記載された事項により特定されるとおりの発明が記載されている。
　そして、本願請求項１に係る発明（以下、単に「本願発明」ともいう。）は、複数個の独立した活性成分単位と一緒に、一つまたはそれ以上の製薬学的助剤を含有する、酸分解性活性成分の経口投与のための迅速に崩壊する錠剤であって、以下の３つの発明特定事項Ａ〜Ｃにより特定される錠剤である。
（Ａ）「独立した活性成分単位がマイクロスフェアであり、ここで、個々のマイクロスフェアは、少なくとも一つの固形パラフィンと、脂肪族アルコール、トリグリセリドおよび脂肪酸エステルの群からの一つまたはそれ以上の物質とを含有する混合物から成るマトリックスを、その一部として、含んでおり、かつ、
　酸分解性活性成分が、酸分解性プロトンポンプインヒビター、酸分解性プロトンポンプインヒビターと塩基との塩、および酸分解性プロトンポンプインヒビターと塩基との塩の溶媒和物からなる群から選ばれたものであり、かつ、当該酸分解性活性成分は、独立した活性成分単位中において前記マトリックス中に含有されており、」（以下、単に「発明特定事項Ａ」ともいう。）
（Ｂ）「当該錠剤の経口投与時において錠剤の迅速な崩壊を導く助剤を含有しており、ここで、当該助剤が少なくとも一つの増量剤、一つの崩壊剤、および一つの滑剤の混合物を含み（ただし、当該助剤が腸溶コーティングを構成する場合を除く）、かつ、
　崩壊剤が、不溶性のポリビニルピロリドン、カルボキシメチルスターチナトリウム、およびカルボキシメチルセルロースナトリウムからなる群より選ばれ、」（以下、単に「発明特定事項Ｂ」ともいう。）
（Ｃ）「錠剤の迅速な崩壊は、European Pharmacopoeia（第３版、１９９７年）２．９．１の錠剤およびカプセルの崩壊時間で記載されている崩壊試験において約６０秒またはそれ未満である、」（以下、単に「発明特定事項Ｃ」ともいう。）
　なお、該請求項１は、当審による平成２３年８月１８日付けの拒絶理由４（特許法第３６条第６項第２号違反）の記（ロ）〜（ホ）に応答して、特許請求の範囲の記載を明確にすることを目的として、拒絶の理由の対象となった補正前の請求項１において、「活性成分単位」と「マトリックス」の関係を明確にする補正、「水和物」を「溶媒和物」に変更する補正、助剤を構成する崩壊剤及び滑剤が１種類であることを明確にする補正、助剤が腸溶コーティングを構成する場合を除外する補正、崩壊試験の名称を追加する補正を行ったものであり、上記発明特定事項Ａ〜Ｃを実質的に変更するものではない（平成２４年２月２４日付け意見書の「２．補正の説明」を参照）。
　
（４−１）
　まず、発明の詳細な説明が、当業者が本願発明を実施することができる程度に明確かつ十分に記載されているか、すなわち、当業者が発明特定事項Ａ〜Ｃにより特定される迅速に崩壊する錠剤を調整することができ、さらに、本願発明の課題を解決することができるように、明確かつ十分に記載されているかについて以下検討する。
　
　本願発明の課題は、上記「３．」の摘示（ｂ）〜（ｄ）の記載からみて、「技術的な複雑さなく製造することができ、安定であり、かつ、活性成分送達の良好な制御能力を示す、酸分解性成分の経口投与のための迅速に崩壊する剤形を提供すること、並びに、酸分解性活性成分を、腸溶コーティングによって保護する必要のない迅速に崩壊する剤形を提供すること」であり、本願発明は、酸分解性活性成分の経口投与のための迅速に崩壊する錠剤において、発明特定事項Ａ及びＢを特定することで、発明特定事項Ｃを満たす錠剤とし、上記課題を解決しようとするものである。
　
　一方、発明の詳細な説明には、発明特定事項Ａ，Ｂについて、上記「３．」の摘示（ｄ）のとおり、本願発明のマイクロスフェアの粒径、活性成分、マトリックスを構成する成分や助剤として用いられる具体的な成分や配合割合、製造方法等についての説明がなされている。
　ここで、マイクロスフェアに関して、摘示（ｄ）には、段落【００３５】において「せまい単峰性粒径スペクトルおよびこの方法で得られたマイクロスフェアの均一な形状は、均一になめらかな表面、均一に定められた活性成分の送達を生じ、かつ、経口剤形の場合に（小さい粒子による）胃を通過することに関しては、溶液の場合と同様の挙動が得られることが期待される。本発明のマイクロスフェアは、
特に高い安定性
胃液耐性
機能の損失、特に耐酸性の損失がない
　しかしながら、この記載は、発明特定事項Ａで特定されるマイクロスフィアは、「特に高い安定性…によって特徴付けられる」とその特徴を単に記載し、該マイクロスフェアを発明特定事項Ｂで特定される特定の助剤とともに錠剤としたことによって、酸分解性活性成分が安定であり、腸溶コーティングによって保護する必要のない迅速に崩壊する剤形とすることができたことについては、「耐酸性の損失がないことが観察された」と得られた錠剤の性質を単に記載するのみであって、本願発明が上記課題を解決することができたことについての具体的な説明や裏付けが何らなされていない。
　
　また、錠剤の崩壊性については、上記「３．」の摘示（ｅ）のとおり、記載されている。
　しかしながら、当該記載は、本願発明における「錠剤の迅速な崩壊」の定義を説明した記載であり、本願発明の「迅速に崩壊する錠剤」が、「European Pharmacopoeia(第３版、１９９７年）２．９．１の錠剤およびカプセルの崩壊時間で記載されている崩壊試験」を行った場合に、錠剤の崩壊が「約６０秒またはそれ未満である」ものを意味することを記載するものであるにすぎず、発明特定事項Ａで特定されるマイクロスフェアを発明特定事項Ｂで特定される特定の助剤とともに錠剤としたことによって得られる錠剤が、本願の発明特定事項Ｃで特定される崩壊性を有する錠剤であることについて、具体的な説明や裏付けがなされていない。
　
　さらに、本願明細書の実施例には、上記「３．」の摘示（ｆ）のとおり、本願発明の製剤の製造例が記載されている。
　すなわち、摘示（ｆ）において、
活性成分単位の製造
迅速に崩壊する錠剤の製造
　しかし、例Ａ〜例Ｐの錠剤が、発明特定事項Ｃの要件を満たす迅速に崩壊する錠剤であること、さらに、酸分解性活性成分を腸溶コーティングによって保護する必要なく安定で、かつ活性成分送達の良好な制御能力を示す、迅速に崩壊する剤形を提供するという本願発明の課題を解決できたことについて、何ら具体的に裏付けられていない。
　そうしてみると、本願明細書には、発明特定事項Ａで特定されるマイクロスフィアを発明特定事項Ｂで特定される特定の助剤とともに錠剤とすることにより、発明特定事項Ｃの要件を満たす迅速に崩壊する錠剤を調整することができることについて、具体的な説明や裏付けは何らなされていないといわざるを得ない。
　　
　そして、一般に錠剤の崩壊性や有効成分の安定性は、基剤やその他の添加成分の種類や配合割合等の影響を受けることが多く、本願発明においても、マトリックスを構成する基剤やその他の成分の種類や配合割合等が、錠剤の崩壊性や酸分解性活性成分の安定性等の物理化学的性質に大きく影響を及ぼし得る可能性が当然あるものと認められる。
　そうしてみると、本願発明において、酸分解性活性成分を、発明特定事項Ａで特定されるマイクロスフェアとし、発明特定事項Ｂで特定される助剤とともに錠剤としたものであったとしても、マイクロスフェアや錠剤を構成する各成分は、その化学構造や物理化学的性質が異なる多種多様な化合物を包含するものであり、マイクロスフェアや錠剤を構成する具体的な成分の種類や配合割合等によって、得られる錠剤の崩壊性や酸分解性活性成分の安定性等の性質が異なることが予測される。
　しかしながら、上記検討したとおり、本願明細書には、発明特定事項Ａで特定されるマイクロスフェアと発明特定事項Ｂで特定される助剤を含有する錠剤が、発明特定事項Ｃの要件を満たす迅速に崩壊する錠剤であり、本願発明の課題を達成できることについて具体的な説明や裏付けが何らなされていないし、さらに、当該技術分野における技術常識から、本願発明が、酸分解性活性成分を腸溶コーティングによって保護する必要なく安定で、かつ活性成分送達の良好な制御能力を示す、迅速に崩壊する剤形を提供するという課題を達成できることを合理的に推認することができるものとも認められない。
  　
　結局のところ、本願発明に係る錠剤が、発明特定事項Ｃの要件を満たす崩壊性を有し、酸分解性活性成分を腸溶コーティングによって保護する必要なく安定で、かつ活性成分送達の良好な制御能力を示す、迅速に崩壊する錠剤であるかどうかは、段落【００１３】〜【００４８】に例示された多種類のマトリックス構成成分や製薬学的助剤から特定の化合物を実際に選択した上で組み合わせ、各成分の配合割合を調製したマイクロスフェアを製造し、さらに助剤とともに製造した錠剤について、製造のたびに崩壊性や酸分解性活性成分の安定性を確認するという、当業者に期待しうる程度を超える試行錯誤を要求する行為なくしては、本願発明に係る錠剤を製造することは困難であるといわざるを得ない。　                          
　そして、これが困難であることについては、発明の詳細な説明に「【０００６】…本発明の目的は、酸分解性成分の経口投与のための迅速に崩壊する剤形を提供することであり、この場合、これらは、技術的な複雑さなく製造することができ、安定であり、かつ、活性成分送達の良好な制御能力を示す。本発明の他の目的は、酸分解性活性成分を、腸溶コーティングによって保護する必要のない迅速に崩壊する剤形を提供することである。【０００７】
驚くべきことに、本発明は、複数個の独立した活性成分と一緒に一つまたはそれ以上の製薬学的助剤を含有する迅速に崩壊する錠剤によって達成することができ、
 　 
　したがって、本願発明の詳細な説明の記載は、当業者が本願発明を実施することができる程度に明確且つ十分に記載されているものとすることができない。
　
（４−２）
　また、上記（４−１）において検討したとおり、本願明細書の発明の詳細な説明は、迅速に崩壊する錠剤において、酸分解性活性成分を、発明特定事項Ａで特定されるマイクロスフェアとし、発明特定事項Ｂで特定される助剤とともに錠剤としたことで、発明特定事項Ｃの要件を満たし、酸分解性活性成分が安定であり、かつ、活性成分送達の良好な制御能力を示し、腸溶コーティングによって保護する必要のない酸分解性成分の経口投与のための迅速に崩壊する剤形を提供するという本願発明の課題が解決できることを当業者において認識できるように記載されていないものである。
　 
　したがって、本願の特許請求の範囲の記載は、発明の詳細な説明において裏付けられた範囲を超えた発明が記載されているものというほかはなく、発明の詳細な説明に記載された発明を記載したものとはいえない。 
　
（４−３）
　なお、請求人は、平成２４年２月２４日付けの意見書において、参考資料Ａを提示し、崩壊試験は当業者に過度の試行錯誤を要するまでもなく実施可能であり、実施例に係る錠剤の崩壊試験結果を示すまでもなく、本願発明は発明の詳細な説明の記載から当業者が実施可能であるというべきである旨、及び、本願発明の技術的思想は本願の明細書の記載から理解することができる旨を主張している。
　しかしながら、参考資料Ａに記載の方法で、崩壊試験を当業者が容易に実施することができるとしても、上記検討したとおり、当業者に期待しうる程度を超える試行錯誤を要求する行為なくしては、本願発明の課題を解決することができる錠剤を調製することは困難であるといわざるを得ないものであるから、本願発明の詳細な説明の記載は、当業者が本願発明を実施することができる程度に明確且つ十分に記載されているものとすることができないものであるし、また、本願の特許請求の範囲の記載は、発明の詳細な説明において裏付けられた範囲を超えた発明が記載されているものであり、発明の詳細な説明に記載された発明を記載したものとはいえない。
　よって、請求人の上記主張は採用することができない。
 　
　
５．まとめ
  
　以上のとおり、本願は、明細書の記載が平成１４年法律第２４号による改正前の特許法第３６条第４項及び特許法第３６条第６項第１号に規定する要件を満たしていないから、特許を受けることができない。
　 
　よって、結論のとおり審決する。