【手続補正書】
【提出日】平成17年9月22日(2005.9.22)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
2005511608.tif 000001
［式中、
Ｖ又はＸのどちらか一方は、Ｎであり、かつもう一方は、ＣＲaであるか、あるいはＶ及びＸは、両方ともＣＲa（ここで、各Ｒaは、独立に水素、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル又は（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルである）であり；
Ｙは、Ｏ、Ｓ又はＮＲ（ここで、Ｒは、水素、ＣＮ、ＮＯ2、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ10）アルケニル又は（Ｃ2〜Ｃ10）アルキニルである）であり；
Ｚは、水素、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、（Ｃ3〜Ｃ6）シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル又はＮ（Ｒ2）（Ｒ3）であり；
Ｒ1は、水素、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ10）アルケニル、（Ｃ2〜Ｃ10）アルキニル、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ1〜Ｃ10）ヘテロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、アリール、アリール（Ｃ1〜Ｃ4）アルキル、アリール（Ｃ1〜Ｃ4）ヘテロアルキル、ヘテロアリール（Ｃ1〜Ｃ4）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ1〜Ｃ4）ヘテロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ11又は（Ｃ1〜Ｃ6）アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｒ11であり；
Ｒ11は、水素、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル又はＮＲ12Ｒ13（ここで、Ｒ12及びＲ13は、独立に水素、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル又は（Ｃ1〜Ｃ6）ヘテロアルキルである）であり；
Ｒ2及びＲ3は、独立に水素、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ10）アルケニル、（Ｃ2〜Ｃ10）アルキニル、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル又は（Ｃ1〜Ｃ10）ヘテロアルキルであるか、あるいはＲ2及びＲ3は、一緒になって５〜７員ヘテロシクリル環を形成することができ；
Ｒ4は、水素、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル又は（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニルであり；
Ａは、水素、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ10）アルケニル、（Ｃ2〜Ｃ10）アルキニル、ハロ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ1〜Ｃ10）ヘテロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、ヘテロ置換（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、アリール、アリール（Ｃ1〜Ｃ4）アルキル、アリール（Ｃ1〜Ｃ4）ヘテロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール（Ｃ1〜Ｃ4）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ1〜Ｃ4）ヘテロアルキル又は−ＲaＲbＮＣ（＝Ｘ）−（ここで、Ｒa及びＲbは、独立に水素、（Ｃ1〜Ｃ4）アルキル又はアリールであり、Ｘは、Ｏ又はＳである）であり；
Ｂは、少なくとも１個の窒素原子、及び０〜３個の追加のヘテロ原子を含む、置換又は非置換の５員又は６員芳香環であり（ここで、Ｂ環置換基は、ハロゲン、ＣＦ3、ＣＦ3Ｏ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、アミノ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルアミノ、ジ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、スルホンアミド、アシル、アシルアミノ及びカルボキサミドよりなる群から選択される）；
Ｕは、−ＮＲ5−、−Ｏ−又は−Ｓ−であり；そして
Ｒ5は、水素又は（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルである］で示される化合物、及び薬学的に許容しうるその塩［ここで、
「ヘテロアルキル」は、シアノ、−ＯＲa、−ＮＲbＲc、及び−Ｓ（Ｏ）nＲd（ここで、ｎは、０〜２の整数である）から独立に選択される、１個、２個又は３個の置換基を有する（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル基を意味し｛ここで、ヘテロアルキル基の結合点は、ヘテロアルキル基の炭素原子を介するものであり、そしてＲaは、水素、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、アリール、アリール（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、カルボキサミド、又はモノ−若しくはジ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルカルバモイルであり、Ｒbは、水素、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、アリール又はアリール（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルであり、Ｒcは、水素、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、アリール、アリール（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、カルボキサミド、モノ−若しくはジ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルカルバモイル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルスルホニル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ’、又は−Ｓ（Ｏ）nＲ’（ここで、ｎは、０〜２の整数であり；そしてＲ’は、水素、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル又はアリールである）であり、Ｒdは、水素（ただし、ｎが０であるとき）、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、アリール、アリール（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、アミノ、モノ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルアミノ、ジ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルアミノ、又はヒドロキシ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルであると理解する｝；
「ヘテロアリール」は、Ｎ、Ｏ、又はＳから選択される、１個、２個、又は３個の環ヘテロ原子を含み、残りの環原子はＣである、少なくとも１個の芳香環を有する５〜１２個の環原子の１価の単環式基又は二環式基を意味し｛ここで、ヘテロアリール基の結合点は、芳香環上にあり、そしてヘテロアリール環は、場合により、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、ハロ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルコキシ、アミノ、アシルアミノ、モノ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルアミノ、ジ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルアミノ、ハロ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、ハロ（Ｃ1〜Ｃ6）アルコキシ、（Ｃ1〜Ｃ6）ヘテロアルキル、−ＣＯＲ（ここで、Ｒは、水素、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、フェニル又はフェニル（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルである）、−（ＣＲ’Ｒ”）n−ＣＯＯＲ（ここで、ｎは、０〜５の整数であり、Ｒ’及びＲ”は、独立に水素又は（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルであり、そしてＲは、水素、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、フェニル又はフェニル（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルである）、又は−（ＣＲ’Ｒ”）n−ＣＯＮＲaＲb（ここで、ｎは、０〜５の整数であり、Ｒ’及びＲ”は、独立に水素又は（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルであり、そしてＲa及びＲbは、相互に独立に、水素、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、フェニル又はフェニル（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルである）から選択される、１〜４個の置換基で独立に置換されていると理解する｝；
「ヘテロシクリル」は、１個又は２個の環原子が、Ｏ、ＮＲ（ここで、Ｒは、独立に水素、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、又は下に列挙される置換基のいずれかである）、又はＳ（Ｏ）n（ここで、ｎは、０〜２の整数である）から選択されるヘテロ原子であり、そして残りの環原子はＣである（ここで、１個又は２個のＣ原子は、場合によりカルボニル基により置換されていてもよい）、３〜８個の環原子の飽和又は不飽和の非芳香環基を意味し、そしてこのヘテロシクリル環は、場合により、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、アリール（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、ハロ、ニトロ、シアノ、シアノ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、ヒドロキシ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルコキシ、アミノ、モノ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルアミノ、ジ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルアミノ、ハロ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、ハロ（Ｃ1〜Ｃ6）アルコキシ、−（ＣＲ’Ｒ”）n−ＣＯＲ（ここで、ｎは、０〜５の整数であり、Ｒ’及びＲ”は、独立に水素又は（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルであり、Ｒは、水素、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、フェニル、又はフェニル（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルである）、−（ＣＲ’Ｒ”）n−ＣＯＯＲ（ｎは、０〜５の整数であり、Ｒ’及びＲ”は、独立に水素又は（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルであり、そしてＲは、水素、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、フェニル又はフェニル（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルである）、−（ＣＲ’Ｒ”）n−Ｃ（＝Ｑ）ＮＲaＲb（ここで、Ｑは、Ｏ又はＳであり、ｎは、０〜５の整数であり、Ｒ’及びＲ”は、独立に水素又は（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルであり、そしてＲa及びＲbは、相互に独立に、水素、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）ヘテロアルキル、フェニル又はフェニル（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルである）、又は（ＣＲ’Ｒ”）n1−Ｓ（Ｏ）nＲd（ここで、ｎ１は、０〜５の整数であり、Ｒdは、水素（ただし、ｎが０であるとき）、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、アリール、アリール（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、アミノ、モノ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルアミノ、ジ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルアミノ、又はヒドロキシ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルであり、そしてｎは、０〜２の整数である）から選択される、１個、２個、又は３個の置換基で独立に置換されていてもよく；
「アリール」は、場合により、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、フェニル、ハロ、ニトロ、シアノ、シアノ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、ヒドロキシ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルコキシ、アミノ、アシルアミノ、モノ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルアミノ、ジ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルアミノ、ハロ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、ハロ（Ｃ1〜Ｃ6）アルコキシ、（Ｃ1〜Ｃ6）ヘテロアルキル、ＣＯＲ（ここで、Ｒは、水素、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、フェニル又はフェニル（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルである）、−Ｓ（Ｏ）n−Ｒd（ここで、ｎは、０〜２の整数であり、そしてｎが０であるとき、Ｒdは、水素、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、又は（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルであり、そしてｎが１又は２であるとき、Ｒdは、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、アミノ、アシルアミノ、モノ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルアミノ、又はジ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルアミノである）、−ＮＳ（Ｏ）2Ｒf（ここで、Ｒfは、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル又はアリールである）、−ＮＨＣＯＲe（ここで、Ｒeは、アミノ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルアミノ、ジ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルアミノ又は（Ｃ1〜Ｃ4）アルコキシである）、−（ＣＲ’Ｒ”）n−ＣＯＯＲ（ここで、ｎは、０〜５の整数であり、Ｒ’及びＲ”は、独立に水素又は（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルであり、そしてＲは、水素、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、フェニル又はフェニル（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルである）、−（ＣＲ’Ｒ”）nＳ（Ｏ）n−Ｒd（ここで、ｎは、０〜２の整数であり、そしてｎが０であるとき、Ｒdは、水素、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、又は（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルであり、そしてｎが１又は２であるとき、Ｒdは、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、アミノ、アシルアミノ、モノ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルアミノ、又はジ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルアミノである）、−（ＣＲ’Ｒ”）n−ＣＯＮＲaＲb（ここで、ｎは、０〜５の整数であり、Ｒ’及びＲ”は、独立に水素又は（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルであり、そしてＲa及びＲbは、相互に独立に、水素、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、フェニル（Ｃ1〜Ｃ4）アルコキシ又はフェニル（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルである）から選択される、１〜４個の置換基で独立に置換されているか、あるいは任意の２個の近接した炭素原子が、−Ｏ（ＣＨ2）nＯ−（ここで、ｎは、１又は２である）により置換されている、６〜１０個の環原子の１価の単環式又は二環式芳香族炭化水素基を意味し；
「アシル」は、−Ｃ（Ｏ）Ｒ’基（ここで、Ｒ’は、水素、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、アリール及びアリール−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルである）を意味し；
「ヘテロ置換シクロアルキル」は、１個、２個、又は３個の水素原子が、シアノ、シアノメチル、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルコキシ、アミノ、アシルアミノ、モノ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルアミノ、ジ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルアミノ、−ＳＯnＲ（ここで、ｎは、０〜２の整数であり、そしてｎが０であるとき、Ｒは、水素又は（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルであり、そしてｎが１又は２であるとき、Ｒは、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、アリール、アリール（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、ヘテロアリール、アミノ、アシルアミノ、モノ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルアミノ、ジ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルアミノ、又はヒドロキシ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルである）又は−ＮＨＳＯ2Ｒ（ここで、Ｒは、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル又はアリールである）よりなる群から独立に選択される置換基により置換されている、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル基を意味する］。
【請求項２】
Ａが、水素、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ10）アルケニル、（Ｃ2〜Ｃ10）アルキニル、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ1〜Ｃ10）ヘテロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、ヘテロ置換（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、アリール、アリール（Ｃ1〜Ｃ4）アルキル、アリール（Ｃ1〜Ｃ4）ヘテロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール（Ｃ1〜Ｃ4）アルキル又はヘテロアリール（Ｃ1〜Ｃ4）ヘテロアルキルである、請求項１記載の化合物［ここで、
「アリール」は、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、フェニル、ハロ、ニトロ、シアノ、シアノ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、ヒドロキシ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルコキシ、アミノ、アシルアミノ、モノ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルアミノ、ジ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルアミノ、ハロ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、ハロ（Ｃ1〜Ｃ6）アルコキシ、（Ｃ1〜Ｃ6）ヘテロアルキル、ＣＯＲ（ここで、Ｒは、水素、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、フェニル又はフェニル（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルである）、−Ｓ（Ｏ）n−Ｒd（ここで、ｎは、０〜２の整数であり、そしてｎが０であるとき、Ｒdは、水素、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、又は（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルであり、そしてｎが１又は２であるとき、Ｒdは、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、アミノ、アシルアミノ、モノ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルアミノ、又はジ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルアミノである）、−（ＣＲ’Ｒ”）n−ＣＯＯＲ（ここで、ｎは、０〜５の整数であり、Ｒ’及びＲ”は、独立に水素又は（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルであり、そしてＲは、水素、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、フェニル又はフェニル（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルである）、−（ＣＲ’Ｒ”）nＳ（Ｏ）n−Ｒd（ここで、ｎは、０〜２の整数であり、そしてｎが０であるとき、Ｒdは、水素、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、又は（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルであり、そしてｎが１又は２であるとき、Ｒdは、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、アミノ、アシルアミノ、モノ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルアミノ、又はジ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルアミノである）又は−（ＣＲ’Ｒ”）n−ＣＯＮＲaＲb（ここで、ｎは、０〜５の整数であり、Ｒ’及びＲ”は、独立に水素又は（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルであり、そしてＲa及びＲbは、相互に独立に、水素、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、フェニル又はフェニル（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルである）から選択される、１〜４個の置換基で独立に置換されている、６〜１０個の環原子の１価の単環式又は二環式芳香族炭化水素基を意味し；
「ヘテロアルキル」は、シアノ、−ＯＲa、−ＮＲbＲc、及び−Ｓ（Ｏ）nＲd（ここで、ｎは、０〜２の整数である）から独立に選択される、１個、２個又は３個の置換基を有する（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル基を意味し｛ここで、ヘテロアルキル基の結合点は、ヘテロアルキル基の炭素原子を介するものであり、そしてＲaは、水素、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、アリール、アリール（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、カルボキサミド、又はモノ−若しくはジ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルカルバモイルであり、Ｒbは、水素、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、アリール又はアリール（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルであり、Ｒcは、水素、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、アリール、アリール（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、カルボキサミド、モノ−若しくはジ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルカルバモイル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルスルホニル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ’、又は−Ｓ（Ｏ）nＲ’（ここで、ｎは、０〜２の整数であり；そしてＲ’は、水素又は（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルである）であり、Ｒdは、水素（ただし、ｎが０であるとき）、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、アリール、アリール（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、アミノ、モノ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルアミノ、ジ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルアミノ、又はヒドロキシ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルであると理解する｝；
「ヘテロ置換シクロアルキル」は、１個、２個、又は３個の水素原子が、シアノ、ヒドロキシ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルコキシ、アミノ、アシルアミノ、モノ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルアミノ、ジ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルアミノ、又は−ＳＯnＲ（ここで、ｎは、０〜２の整数であり、そしてｎが０であるとき、Ｒは、水素又は（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルであり、そしてｎが１又は２であるとき、Ｒは、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、アリール、アリール（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、ヘテロアリール、アミノ、アシルアミノ、モノ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルアミノ、ジ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルアミノ、又はヒドロキシ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルである）よりなる群から独立に選択される置換基により置換されている、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル基を意味する］。
【請求項３】
Ｖが、Ｎであり、Ｘが、ＣＨである、請求項１又は２記載の化合物。
【請求項４】
Ｙが、Ｏ又はＳである、請求項３記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ4が、水素である、請求項３又は４記載の化合物。
【請求項６】
Ｂが、分子の他の部分にＢを結合している原子から２原子離れた位置に窒素原子を含む、請求項３、４又は５のいずれか１項記載の化合物。
【請求項７】
Ｂが、置換若しくは非置換イミダゾリル、置換若しくは非置換チアゾリル又は置換若しくは非置換トリアゾリルである、請求項３〜６のいずれか１項記載の化合物。
【請求項８】
Ｂが、１−メチルイミダゾール−５−イル、１−（トリフルオロメチル）イミダゾール−５−イル、５−メチルイミダゾール−１−イル、５−（トリフルオロメチル）イミダゾール−１−イル、チアゾール−５−イル、イミダゾール−１−イル又は４−メチル−１，２，４−トリアゾール−３−イルである、請求項３〜７のいずれか１項記載の化合物。
【請求項９】
Ｕが、−ＮＨ−である、請求項３〜８のいずれか１項記載の化合物。
【請求項１０】
Ｚが、Ｎ（Ｒ2）（Ｒ3）である、請求項３〜９のいずれか１項記載の化合物。
【請求項１１】
Ｚが、ＮＨ2である、請求項３〜１０のいずれか１項記載の化合物。
【請求項１２】
Ｙが、Ｓである、請求項３〜１１のいずれか１項記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ1が、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、（Ｃ1〜Ｃ10）ヘテロアルキル、ヘテロシクリル（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ1〜Ｃ4）アルキル又は（Ｃ1〜Ｃ6）アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｒ11である、請求項３〜１２のいずれか１項記載の化合物。
【請求項１４】
Ａが、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、（Ｃ1〜Ｃ10）ヘテロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、ヘテロ置換（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、アリール、アリール（Ｃ1〜Ｃ4）アルキル又はヘテロアリールである、請求項３〜１３のいずれか１項記載の化合物。
【請求項１５】
Ｖが、ＣＨであり、そしてＸが、Ｎである、請求項１又は２記載の化合物。
【請求項１６】
Ｙが、Ｏ又はＳであり；Ｚが、ＮＨ2であり；そしてＵが、ＮＨである、請求項１５記載の化合物。
【請求項１７】
Ａが、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、（Ｃ1〜Ｃ10）ヘテロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、ヘテロ置換（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、アリール、アリール（Ｃ1〜Ｃ4）アルキル又はヘテロアリールである、請求項１５又は１６記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ1が、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、（Ｃ1〜Ｃ10）ヘテロアルキル、ヘテロシクリル（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ1〜Ｃ4）アルキル又は（Ｃ1〜Ｃ6）アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｒ11である、請求項１５、１６又は１７のいずれか１項記載の化合物。
【請求項１９】
Ｂが、分子の他の部分にＢを結合している原子から２原子離れた位置に窒素原子を含む、請求項１５〜１８のいずれか１項記載の化合物。
【請求項２０】
Ｂが、置換若しくは非置換イミダゾリル、置換若しくは非置換チアゾリル又は置換若しくは非置換トリアゾリルである、請求項１５〜１９のいずれか１項記載の化合物。
【請求項２１】
２−（テトラヒドロ−ピラン−４−イルメチル）−（２−シクロプロピルアミノ−６−（３−メチル−３Ｈ−イミダゾール−４−イル）−ピリミジン−４−カルバルデヒド）チオセミカルバゾン；又は
２−メチル−（２−ｔｅｒｔ−ブチルアミノ−６−（３−メチル−３Ｈ−イミダゾール−４−イル）−ピリミジン−４−カルバルデヒド）チオセミカルバゾン；又は
２−（１−（２−ジメチルアミノ−エチル）−（２−イソプロピルアミノ−６−（３−メチル−３Ｈ−イミダゾール−４−イル）−ピリミジン−４−カルバルデヒド）チオセミカルバゾン；又は
２−（テトラヒドロ−ピラン−４−イルメチル）−（２−（１−メタンスルホニル−ピペリジン−４−イルアミノ）−６−（３−メチル−３Ｈ−イミダゾール−４−イル）−ピリミジン−４−カルバルデヒド）チオセミカルバゾン；又は
２−メチル−（２−シクロプロピルアミノ−６−（３−メチル−３Ｈ−イミダゾール−４−イル）−ピリミジン−４−カルバルデヒド）チオセミカルバゾン；又は
２−メチル−（２−（２−ｔｒａｎｓ−アセトニトリル−シクロプロピルアミノ）−６−（３−メチル−３Ｈ−イミダゾール−４−イル）−ピリミジン−４−カルバルデヒド）チオセミカルバゾン；又は
２−メチル−（２−（４−Ｎ−メチルカルボキサミド−フェニルアミン）−６−（３−メチル−３Ｈ−イミダゾール−４−イル）−ピリミジン−４−カルバルデヒド）チオセミカルバゾン；又は
２−メチル−（２−［３−（１−ヒドロキシ−エチル）−フェニルアミノ］−６−（３−メチル−３Ｈ−イミダゾール−４−イル）−ピリミジン−４−カルバルデヒド）チオセミカルバゾン
である、請求項１記載の化合物。
【請求項２２】
治療有効量の請求項１〜２０のいずれか１項記載の化合物、又はその塩、及び賦形剤を含むことを特徴とする組成物。
【請求項２３】
治療活性物質として使用するための、請求項１〜２１のいずれか１項記載の化合物又はその塩。
【請求項２４】
プレドニゾン、デキサメタゾン、ベクロメタゾン、メチルプレドニゾン、ベタメタゾン、ヒドロコルチゾン、メトトレキサート、シクロスポリン、ラパマイシン、タクロリムス、抗ヒスタミン薬、ＴＮＦ抗体、ＩＬ−１抗体、可溶性ＴＮＦ受容体、可溶性ＩＬ−１受容体、ＴＮＦ又はＩＬ−１受容体アンタゴニスト、非ステロイド性抗炎症剤、ＣＯＸ−２インヒビター、抗糖尿病剤及び抗癌剤よりなる群から選択される第２の治療剤と組合せた、請求項２３記載の化合物。
【請求項２５】
炎症性、代謝性又は悪性症状の治療用の、請求項１〜２１のいずれか１項記載の化合物の１つ以上を含むことを特徴とする医薬の製造のための、請求項１〜２１のいずれか１項記載の化合物又はその塩の使用。
【請求項２６】
炎症性、代謝性又は悪性症状が、慢性関節リウマチ、炎症性腸疾患、乾癬、癌、糖尿病及び敗血症ショックよりなる群から選択される、請求項２５記載の使用。
【請求項２７】
請求項１又は２記載の式（Ｉ）の化合物の調製方法であって、下記式：
【化２】
2005511608.tif 000002
［式中、Ｖ、Ｘ、Ｒ4、Ａ、Ｂ及びＵは、請求項１と同義である］を有する化合物を、下記式：
【化３】
2005511608.tif 000003
［式中、Ｙ、Ｚ及びＲ1は、請求項１と同義である］を有する化合物と反応させることを特徴とする、方法。
【請求項２８】
Ｖが、Ｎであり、かつＸが、ＣＨであり；
Ｙが、Ｏ又はＳであり；
Ｚが、ＮＨ2であり；
Ｒ1が、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、（Ｃ1〜Ｃ10）ヘテロアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール（Ｃ1〜Ｃ4）アルキル又はアルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｒ11であり；
Ｒ11が、水素、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル又はＮＲ12Ｒ13（ここで、Ｒ12及びＲ13は、独立に水素、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル又はヘテロアルキルである）であり；
Ｒ4が、水素であり；
Ａが、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、（Ｃ1〜Ｃ10）ヘテロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロ置換シクロアルキル、アリール、アリール（Ｃ1〜Ｃ4）アルキル又はヘテロアリールであり；
Ｂが、置換若しくは非置換イミダゾリル、置換若しくは非置換チアゾリル又は置換若しくは非置換トリアゾリルであり；
Ｕが、ＮＨである、請求項２７記載の方法。
【請求項２９】
下記式：
【化４】
2005511608.tif 000004
［式中、
Ｖ又はＸのどちらか一方は、Ｎであり、かつもう一方は、−ＣＲaであるか、あるいはＶ及びＸは、両方とも−ＣＲaであり（ここで、各Ｒaは、独立に水素、アルキル、シクロアルキル又はシクロアルキルアルキルである）；
Ｒ4は、水素、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル−アルキル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル又は（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニルであり；
Ａは、水素、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ10）アルケニル、（Ｃ2〜Ｃ10）アルキニル、ハロ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ1〜Ｃ10）ヘテロアルキル、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル−アルキル、（Ｃ3〜Ｃ7）ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロ置換シクロアルキル、アリール、アリール（Ｃ1〜Ｃ4）アルキル、アリール（Ｃ1〜Ｃ4）ヘテロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール（Ｃ1〜Ｃ4）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ1〜Ｃ4）ヘテロアルキルＳ又はＲaＲbＮＣ（＝Ｘ）−（ここで、Ｒa及びＲbは、独立に水素、（Ｃ1〜Ｃ4）アルキル又はアリールであり、Ｘは、Ｏ又はＳである）であり；
Ｂは、少なくとも１個の窒素原子、及び０〜３個の追加のヘテロ原子を含む、置換又は非置換の５員又は６員芳香環であり（ここで、Ｂ環置換基は、ハロゲン、ＣＦ3、ＣＦ3Ｏ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、アミノ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルアミノ、ジ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、スルホンアミド、アシル、アシルアミノ及びカルボキサミドよりなる群から選択される）；
Ｕは、−ＮＲ5−、−Ｏ−又は−Ｓ−であり；
Ｒ5は、水素又は（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルである］を有する化合物。
【請求項３０】
Ｖが、Ｎであり、かつＸが、ＣＨであり；
Ｒ4が、水素であり；
Ａが、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、（Ｃ1〜Ｃ10）ヘテロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロ置換シクロアルキル、アリール、アリール（Ｃ1〜Ｃ4）アルキル又はヘテロアリールであり；
Ｂが、置換若しくは非置換イミダゾリル、置換若しくは非置換チアゾリル又は置換若しくは非置換トリアゾリルであり；
Ｕが、ＮＨである、請求項２９記載の化合物。