【手続補正書】
【提出日】平成17年12月26日(2005.12.26)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
その薬学的に受容可能な塩を含めた、構造式（ＩＩＩ）の抗菌化合物：
【化１】
2005524622.tif 000001
ここで：
Ｒ１は、直鎖または分枝で飽和または単一不飽和もしくは複数不飽和のアルキルまたはヒドロキシアルキルであり、該アルキルまたはヒドロキシアルキルは、６個〜２２個の炭素原子を含有する鎖を有する；
Ｒ２は、ＯＨまたはＮＨ２である；そして
Ｒ６は、第一級または第二級アミンを含む置換基である、
化合物。
【請求項２】
Ｒ２が、ＯＨである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ２が、ＮＨ２である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ１が、直鎖または分枝で飽和または単一不飽和のアルキルであり、該アルキルが、１１個、１２個、１３個、１４個または１５個の炭素原子を含有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
前記アルキルが、イソまたはアンテ−イソ立体配置である、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ６が、アミノ酸であり、該アミノ酸が、そのカルボキシル基を介して、大環状Ｄａｂ９残基のβ−アミノ基に連結されており、ここで、該アミノ酸が、必要に応じて、側鎖部分を含む、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ６が、−Ｘ−Ｒ１０−ＮＨＲ７または−Ｘ−（ＣＲ１１Ｒ１１）ｎ−ＮＨＲ７を有し、ここで：
ｎが、１〜６の整数であり、
Ｘが、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（ＮＨ）−または−Ｓ（Ｏ）２−であり、
Ｒ７が、水素または（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルであり、
Ｒ１０が、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルジイル、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキレノまたは（Ｃ１〜Ｃ４）アルカノであり、
各Ｒ１１が、別個に、水素、アミノ、アミド、アミジノ、カルボキシ、グアニジノ、ヒドロキシ、スルファニル、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、１個またはそれ以上の同一または異なるＲ１２で置換した（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、（Ｃ５〜Ｃ１０）アリール、１個またはそれ以上の同一または異なるＲ１２で置換した（Ｃ５〜Ｃ１０）アリール、（Ｃ６〜Ｃ１３）アリールアルキル、１個またはそれ以上の同一または異なるＲ１２で置換した（Ｃ６〜Ｃ１３）アリールアルキル、５員〜１０員ヘテロアリール、１個またはそれ以上の同一または異なるＲ１２で置換した５員〜１０員ヘテロアリール、６員〜１３員ヘテロアリールアルキルおよび１個またはそれ以上の同一または異なるＲ１２で置換した６員〜１３員ヘテロアリールアルキルからなる群から選択され、そして
各Ｒ１２が、別個に、アミノ、アミド、アミジノ、カルボキシル、グアニジノ、ヒドロキシおよびスルファニルからなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
ｎが、１であり、そしてＲ１１が、遺伝的にコードされたアミノ酸の側鎖部分である、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
ｎが、２または３であり、１個のＲ１１だけが、水素以外のものである、請求項７に記載の化合物。
【請求項１０】
請求項１に記載の化合物および薬学的に受容可能な担体、賦形剤または希釈剤を含有する、医薬組成物。
【請求項１１】
グラム陽性菌の増殖をインビトロで阻止する方法であって、該菌を、その増殖を阻止するのに有効な量の請求項１に記載の化合物と接触させる工程を包含する、方法。
【請求項１２】
前記化合物の量が、前記菌を殺すのに有効である、請求項１１に記載の方法。
【請求項１３】
グラム陽性菌によって引き起こされるか、またはグラム陽性菌に関連する感染を治療するための薬学的組成物であって、該感染を治療するのに有効な量の請求項１に記載の化合物を含有する、薬学的組成物。
【請求項１４】
前記化合物が、局所的な投与のために処方される、請求項１３に記載の薬学的組成物。
【請求項１５】
前記化合物が、全身的な投与のために処方される、請求項１３に記載の薬学的組成物。
【請求項１６】
前記化合物が、治療適用のために処方される、請求項１３に記載の薬学的組成物。
【請求項１７】
前記化合物が、予防適用のために処方される、請求項１３に記載の薬学的組成物。
【請求項１８】
グラム陽性菌の増殖を阻止するかまたはグラム陽性菌によって引き起こされるか、もしくはグラム陽性菌に関連する感染を治療する方法で使用する、請求項１に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ２が、ＯＨである、請求項１８に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ２が、ＮＨ２である、請求項１８に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ１が、直鎖または分枝で飽和または単一不飽和のアルキルであり、該アルキルが、１１個、１２個、１３個、１４個または１５個の炭素原子を含有する、請求項１８に記載の化合物。
【請求項２２】
前記アルキルが、イソまたはアンテ−イソ立体配置である、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ６が、アミノ酸であり、該アミノ酸が、そのカルボキシル基を介して、大環状Ｄａｂ９残基のβ−アミノ基に連結されており、ここで、該アミノ酸が、必要に応じて、側鎖部分を含む、請求項１８に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ６が、−Ｘ−Ｒ１０−ＮＨＲ７または−Ｘ−（ＣＲ１１Ｒ１１）ｎ−ＮＨＲ７を有し、ここで：
ｎが、１〜６の整数であり、
Ｘが、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（ＮＨ）−または−Ｓ（Ｏ）２−であり、
Ｒ７が、水素または（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルであり、
Ｒ１０が、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルジイル、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキレノまたは（Ｃ１〜Ｃ４）アルカノであり、
各Ｒ１１が、別個に、水素、アミノ、アミド、アミジノ、カルボキシ、グアニジノ、ヒドロキシ、スルファニル、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、１個またはそれ以上の同一または異なるＲ１２で置換した（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、（Ｃ５〜Ｃ１０）アリール、１個またはそれ以上の同一または異なるＲ１２で置換した（Ｃ５〜Ｃ１０）アリール、（Ｃ６〜Ｃ１３）アリールアルキル、１個またはそれ以上の同一または異なるＲ１２で置換した（Ｃ６〜Ｃ１３）アリールアルキル、５員〜１０員ヘテロアリール、１個またはそれ以上の同一または異なるＲ１２で置換した５員〜１０員ヘテロアリール、６員〜１３員ヘテロアリールアルキルおよび１個またはそれ以上の同一または異なるＲ１２で置換した６員〜１３員ヘテロアリールアルキルからなる群から選択され、そして
各Ｒ１２が、別個に、アミノ、アミド、アミジノ、カルボキシル、グアニジノ、ヒドロキシおよびスルファニルからなる群から選択される、請求項１８に記載の化合物。
【請求項２５】
ｎが、１であり、そしてＲ１１が、遺伝的にコードされたアミノ酸の側鎖部分である、請求項２４に記載の化合物。
【請求項２６】
ｎが、２または３であり、１個のＲ１１だけが、水素以外のものである、請求項２４に記載の化合物。
【請求項２７】
グラム陽性菌の増殖を阻止するかまたはグラム陽性菌よって引き起こされるかもしくはグラム陽性菌に関連する感染を治療する医薬を調製するための、請求項１に記載の化合物の使用。
【請求項２８】
Ｒ２が、ＯＨである、請求項２７に記載の化合物の使用。
【請求項２９】
Ｒ２が、ＮＨ２である、請求項２７に記載の化合物の使用。
【請求項３０】
Ｒ１が、直鎖または分枝で飽和または単一不飽和のアルキルであり、該アルキルが、１１個、１２個、１３個、１４個または１５個の炭素原子を含有する、請求項２７に記載の化合物の使用。
【請求項３１】
前記アルキルが、イソまたはアンテ−イソ立体配置である、請求項３０に記載の化合物の使用。
【請求項３２】
Ｒ６が、アミノ酸であり、該アミノ酸が、そのカルボキシル基を介して、大環状Ｄａｂ９残基のβ−アミノ基に連結されており、ここで、該アミノ酸が、必要に応じて、側鎖部分を含む、請求項２７に記載の化合物の使用。
【請求項３３】
Ｒ６が、−Ｘ−Ｒ１０−ＮＨＲ７または−Ｘ−（ＣＲ１１Ｒ１１）ｎ−ＮＨＲ７を有し、
ここで：
ｎが、１〜６の整数であり、
Ｘが、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（ＮＨ）−または−Ｓ（Ｏ）２−であり、
Ｒ７が、水素または（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルであり、
Ｒ１０が、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルジイル、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキレノまたは（Ｃ１〜Ｃ４）アルカノであり、
各Ｒ１１が、別個に、水素、アミノ、アミド、アミジノ、カルボキシ、グアニジノ、ヒドロキシ、スルファニル、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、１個またはそれ以上の同一または異なるＲ１２で置換した（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、（Ｃ５〜Ｃ１０）アリール、１個またはそれ以上の同一または異なるＲ１２で置換した（Ｃ５〜Ｃ１０）アリール、（Ｃ６〜Ｃ１３）アリールアルキル、１個またはそれ以上の同一または異なるＲ１２で置換した（Ｃ６〜Ｃ１３）アリールアルキル、５員〜１０員ヘテロアリール、１個またはそれ以上の同一または異なるＲ１２で置換した５員〜１０員ヘテロアリール、６員〜１３員ヘテロアリールアルキルおよび１個またはそれ以上の同一または異なるＲ１２で置換した６員〜１３員ヘテロアリールアルキルからなる群から選択され、そして
各Ｒ１２が、別個に、アミノ、アミド、アミジノ、カルボキシル、グアニジノ、ヒドロキシおよびスルファニルからなる群から選択される、請求項２７に記載の化合物の使用。
【請求項３４】
ｎが、１であり、そしてＲ１１が、遺伝的にコードされたアミノ酸の側鎖部分である、請求項３３に記載の化合物の使用。
【請求項３５】
ｎが、２または３であり、１個のＲ１１だけが、水素以外のものである、請求項３３に記載の化合物の使用。
【請求項３６】
グラム陽性菌の増殖を阻止するのに有効量の請求項１に記載の化合物を含有する、グラム陽性菌の増殖を阻止するための薬学的組成物。
【請求項３７】
前記化合物の量が、前記菌を殺傷するのに有効量である、請求項３６に記載の薬学的組成物。