【手続補正書】
【提出日】平成18年7月13日(2006.7.13)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】  式Ｉ：
【化１】
2002533397.tif 000001
［式中、
Ｒ１は、
【化２】
2002533397.tif 000002
からなる群から選択され；
Ｒ２は、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル−Ｃ０−６アルキル、Ａr−Ｃ０−６アルキル、Ｈet−Ｃ０−６アルキル、Ｒ９Ｃ(Ｏ)−、Ｒ９Ｃ(Ｓ)−、Ｒ９ＳＯ２−、Ｒ９ＯＣ(Ｏ)−、Ｒ９Ｒ１１ＮＣ(Ｏ)−、Ｒ９Ｒ１１ＮＣ(Ｓ)−、Ｒ９(Ｒ１１)ＮＳＯ２−、
【化３】
2002533397.tif 000003
からなる群から選択され；
Ｒ３は、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、ＨetＣ０−６アルキルおよびＡrＣ０−６アルキルからなる群から選択され；
Ｒ３およびＲ'は、連結して、ピロリジン、ピペリジンまたはモルホリン環を形成してもよく；
Ｒ４は、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル−Ｃ０−６アルキル、Ａr−Ｃ０−６アルキル、Ｈet−Ｃ０−６アルキル、Ｒ５Ｃ(Ｏ)−、Ｒ５Ｃ(Ｓ)−、Ｒ５ＳＯ２−、Ｒ５ＯＣ(Ｏ)−、Ｒ５Ｒ１３ＮＣ(Ｏ)−、およびＲ５Ｒ１３ＮＣ(Ｓ)−からなる群から選択され；
Ｒ５は、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−６シクロアルキル−Ｃ０−６アルキル、Ａr−Ｃ０−６アルキルおよびＨet−Ｃ０−６アルキルからなる群から選択され；
Ｒ６は、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ａr−Ｃ０−６アルキル、またはＨet−Ｃ０−６アルキルからなる群から選択され；
Ｒ７は、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル−Ｃ０−６アルキル、Ａr−Ｃ０−６アルキル、Ｈet−Ｃ０−６アルキル、Ｒ１０Ｃ(Ｏ)−、Ｒ１０Ｃ(Ｓ)−、Ｒ１０ＳＯ２−、Ｒ１０ＯＣ(Ｏ)−、Ｒ１０Ｒ１４ＮＣ(Ｏ)−、およびＲ１０Ｒ１４ＮＣ(Ｓ)−からなる群から選択され；
Ｒ８は、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、ＨetＣ０−６アルキルおよびＡrＣ０−６アルキルからなる群から選択され；
Ｒ９は、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル−Ｃ０−６アルキル、Ａr−Ｃ０−６アルキルおよびＨet−Ｃ０−６アルキルからなる群から選択され；
Ｒ１０は、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル−Ｃ０−６アルキル、Ａr−Ｃ０−６アルキルおよびＨet−Ｃ０−６アルキルからなる群から選択され；
Ｒ１１は、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ａr−Ｃ０−６アルキル、およびＨet−Ｃ０−６アルキルからなる群から選択され；
Ｒ１２は、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ａr−Ｃ０−６アルキル、およびＨet−Ｃ０−６アルキルからなる群から選択され；
Ｒ１３は、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ａr−Ｃ０−６アルキル、およびＨet−Ｃ０−６アルキルからなる群から選択され；
Ｒ１４は、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ａr−Ｃ０−６アルキル、およびＨet−Ｃ０−６アルキルからなる群から選択され；
Ｒ'は、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ａr−Ｃ０−６アルキル、およびＨet−Ｃ０−６アルキルからなる群から選択され；
Ｒ''は、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ａr−Ｃ０−６アルキル、またはＨet−Ｃ０−６アルキルからなる群から選択され；
Ｒ'''は、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル−Ｃ０−６アルキル、Ａr−Ｃ０−６アルキル、およびＨet−Ｃ０−６アルキルからなる群から選択され；
Ｘは、ＣＨ２、Ｓ、およびＯからなる群から選択され；
Ｚは、Ｃ(Ｏ)およびＣＨ２からなる群から選択される］
で示される化合物ならびにその医薬上許容される塩、水和物および溶媒和物。
【請求項２】  Ｒ１が
【化４】
2002533397.tif 000004
である請求項１記載の化合物。
【請求項３】  Ｒ３が
Ｈ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、プロパ−２−イル、ｎ−ブチル、イソブチル、ブタ−２−イル、シクロプロピルメチル、シクロヘキシルメチル、２−メタンスルフィニル−エチル、１−ヒドロキシエチル、トルイル、ナフタレン−２−イルメチル、ベンジルオキシメチル、およびヒドロキシメチルからなる群から選択される請求項１記載の化合物。
【請求項４】  Ｒ３がトルイル、イソブチルおよびシクロヘキシルメチルからなる群から選択される請求項３記載の化合物。
【請求項５】  Ｒ３がイソブチルである請求項４記載の化合物。
【請求項６】  Ｒ４がＲ５ＯＣ(Ｏ)−、Ｒ５Ｃ(Ｏ)−またはＲ５ＳＯ２−からなる群から選択される請求項１記載の化合物。
【請求項７】  Ｒ４がＲ５Ｃ(Ｏ)−である請求項６記載の化合物。
【請求項８】  Ｒ５がＣ１−６アルキル、Ａr−Ｃ０−６アルキルおよびＨet−Ｃ０−６アルキルからなる群から選択される請求項７記載の化合物。
【請求項９】  Ｒ５が
メチル、ハロゲン化メチル、アルコキシ置換メチル、複素環置換メチル；
ブチル、アリール置換ブチル；
イソペンチル；
シクロヘキシル；
ブテニル、アリール置換ブテニル；
アセチル；
フェニル、１個以上のハロゲンで置換されているフェニル、１個以上のアルコキシ基で置換されているフェニル、１個以上のスルホニル基で置換されているフェニル；
ベンジル；
ナフチレニル；
ベンゾ[１,３]ジオキソリル；
フラニル、ハロゲン置換フラニル、アリール置換フラニル；
テトラヒドロフラン−２−イル；
ベンゾフラニル、アルコキシ置換ベンゾフラニル、ハロゲン置換ベンゾフラニル、アルキル置換ベンゾフラニル；
ベンゾ[ｂ]チオフェニル、アルコキシ置換ベンゾ[ｂ]チオフェニル；
キノリニル；
キノキサリニル；
１,８−ナフチリジニル；
インドリル、アルキル置換インドリル；
ピリジニル、アルキル置換ピリジニル、１−オキシ−ピリジニル；
チオフェニル、アルキル置換チオフェニル、ハロゲン置換チオフェニル；
チエノ[３,２−ｂ]チオフェニル；
イソオキサゾリル、アルキル置換イソオキサゾリル；および
オキサゾリル
からなる群から選択される請求項８記載の化合物。
【請求項１０】  Ｒ５が
ペンタノニル；
ナフチレン−２−イル；
ベンゾ[１,３]ジオキソール−５−イル；
フラン−２−イル；
ベンゾフラン−２−イル；
ベンゾ[ｂ]チオフェン−２−イル；
キノリン−２−イル、キノリン−３−イル、キノリン−４−イル、キノリン−６−イル、およびキノリン−８−イル；
キノキサリン−２−イル；
１,８−ナフチリジン−２−イル；
インドール−３−イル、インドール−５−イル；
ピリジン−２−イル、ピリジン−５−イル；
チオフェン−３−イル；
チエノ[３,２−ｂ]チオフェン−２−イル；
イソオキサゾール−４−イル；および
オキサゾール−４−イル
からなる群から選択される請求項８記載の化合物。
【請求項１１】  Ｒ５が
トリフルオロメチル、フェノキシ−メチル、４−フルオロ−フェノキシ−メチル、２−チオフェニル−メチル；
４−(４−メトキシ)フェニル−ブチル；
４−ペンタノニル；
４,４−ビス(４−メトキシフェニル)−ブタ−３−エニル；
３,４−ジクロロフェニル、４−フルオロフェニル、３,４−ジメトキシ−フェニル、３−ベンジルオキシ−４−メトキシ−フェニル、４−メタンスルホニル−フェニル；
５−ニトロ−フラン−２−イル、５−(４−ニトロフェニル)−フラン−２−イル、５−(３−トリフルオロメチル−フェニル)−フラン−２−イル、５−ブロモ−フラン−２−イル、５−(４−クロロ−フェニル)−フラン−２−イル；
５−(２−ピペラジン−４−カルボン酸tert−ブチルエステル−エトキシ)ベンゾフラン−２−イル、５−(２−モルホリノ−４−イル−エトキシ)−ベンゾフラン−２−イル、５−(２−ピペラジン−１−イル−エトキシ)ベンゾフラン−２−イル、５−(２−シクロヘキシル−エトキシ)−ベンゾフラン−２−イル、７−メトキシ−ベンゾフラン−２−イル、５−メトキシ−ベンゾフラ−２−イル、５,６−ジメトキシ−ベンゾフラン−２−イル、５−フルオロ−ベンゾフラン−２−イル、５,６−ジフルオロ−ベンゾフラン−２−イル、３−メチル−ベンゾフラン−２−イル；
５,６−ジメトキシ−ベンゾ[ｂ]チオフェン−２−イル；
Ｎ−メチル−インドール−２−イル；
１−オキシ−ピリジン−２−イル、２−メチル−ピリジン−５−イル；
５−メチル−チオフェン−２−イル、４,５−ジブロモ−チオフェン−２−イル；
５−tert−ブチル−３−メチルチエノ[３,２−ｂ]チオフェン−２−イル；
３,５−ジメチル−イソオキサゾール−４−イル；および
５−メチル−２−フェニルオキサゾール−４−イル、および２−フェニル−５−トリフルオロメチル−オキサゾール−４−イル
からなる群から選択される請求項８記載の化合物。
【請求項１２】  Ｒ５が３−メチル−ベンゾフラン−２−イル、チエノ[３,２−ｂ]チオフェン−２−イル、５−メトキシベンゾフラン−２−イル、キノキサリン−２−イル、およびキノリン−２−イルからなる群から選択される請求項８記載の化合物。
【請求項１３】  Ｒ'がＨおよびナフタレン−２−イル−メチルからなる群から選択される請求項１記載の化合物。
【請求項１４】  Ｒ'がＨである請求項１３記載の化合物。
【請求項１５】  Ｒ''がＨである請求項１記載の化合物。
【請求項１６】  Ｒ'''がＨおよび６,６−ジメチルからなる群から選択される請求項１記載の化合物。
【請求項１７】  Ｒ'''がＨである請求項１６記載の化合物。
【請求項１８】  Ｒ''およびＲ'''が共にＨである請求項１記載の化合物。
【請求項１９】  Ｒ２がＨ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル−Ｃ０−６アルキル、Ａr−Ｃ０−６アルキル、Ｈet−Ｃ０−６アルキル、Ｒ９Ｃ(Ｏ)−、Ｒ９Ｃ(Ｓ)−、Ｒ９ＳＯ２−、Ｒ９ＯＣ(Ｏ)−、Ｒ９Ｒ１１ＮＣ(Ｏ)−、Ｒ９Ｒ１１ＮＣ(Ｓ)−、Ｒ９Ｒ１１ＮＳＯ２−、
【化５】
2002533397.tif 000005
からなる群から選択され；
Ｒ６がＨ、Ｃ１−６アルキル、Ａr−Ｃ０−６アルキル、およびＨet−Ｃ０−６アルキルからなる群から選択され；
Ｒ７がＨ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル−Ｃ０−６アルキル、Ａr−Ｃ０−６アルキル、Ｈet−Ｃ０−６アルキル、Ｒ１０Ｃ(Ｏ)−、Ｒ１０Ｃ(Ｓ)−、Ｒ１０ＳＯ２−、Ｒ１０ＯＣ(Ｏ)−、Ｒ１０Ｒ１４ＮＣ(Ｏ)−、およびＲ１０Ｒ１４ＮＣ(Ｓ)からなる群から選択され；
Ｒ８がＨ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、ＨetＣ０−６アルキルおよびＡrＣ０−６アルキルからなる群から選択され；
Ｒ９がＣ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル−Ｃ０−６アルキル、Ａr−Ｃ０−６アルキル、およびＨet−Ｃ０−６アルキルからなる群から選択され；
Ｒ１０がＣ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル−Ｃ０−６アルキル、Ａr−Ｃ０−６アルキルまたはＨet−Ｃ０−６アルキルからなる群から選択され；
ＺがＣ(Ｏ)およびＣＨ２からなる群から選択される請求項１記載の化合物。
【請求項２０】  Ｒ２がＡr−Ｃ０−６アルキル、Ｒ９Ｃ(Ｏ)−、Ｒ９ＳＯ２、Ｒ９Ｒ１１ＮＣ(Ｏ)−、および
【化６】
2002533397.tif 000006
からなる群から選択される請求項１９記載の化合物。
【請求項２１】  Ｒ２がＡr−Ｃ０−６アルキル、Ｒ９Ｃ(Ｏ)−、およびＲ９ＳＯ２からなる群から選択される請求項２０記載の化合物。
【請求項２２】  Ｒ２がＲ９ＳＯ２である請求項２１記載の化合物。
【請求項２３】  Ｒ６がＨである請求項１９記載の化合物。
【請求項２４】  Ｒ７がＲ１０ＯＣ(Ｏ)である請求項１９記載の化合物。
【請求項２５】  Ｒ８がＣ１−６アルキルである請求項１９記載の化合物。
【請求項２６】  Ｒ８がイソブチルである請求項２５記載の化合物。
【請求項２７】  Ｒ９がＣ１−６アルキル、Ａr−Ｃ０−６アルキルおよびＨet−Ｃ０−６アルキルからなる群から選択される請求項１９記載の化合物。
【請求項２８】  Ｒ９が
メチル；
エチル、およびＣ１−６アルキル置換エチル；
ブチル、Ｃ１−６アルキル置換ブチル；
tert−ブチル；
イソペンチル；
フェニル、ハロゲン置換フェニル、Ｃ１−６アルコキシフェニル、シアノフェニル；
トルイル、Ｈet置換トルイル；
安息香酸；
ナフチレニル；
ベンゾ[１,３]ジオキソリル；
ベンゾ[１,２,５]オキサジアゾリル；
ピリジニル、１−オキシ−ピリジニル、Ｃ１−６アルキルピリジニル；
チオフェン；
チアゾリル；
１Ｈ−イミダゾリル、Ｃ１−６アルキル置換イミダゾリル；
１Ｈ−[１,２,４]トリアゾリル、Ｃ１−６アルキル置換１Ｈ−[１,２,４]トリアゾリル；および
キノリニル
からなる群から選択される請求項２７記載の化合物。
【請求項２９】  Ｒ９が
２−シクロヘキシル−エチル；
３−メチルブチル；
３,４−ジクロロフェニル、４−ブロモフェニル、２−フルオロフェニル、４−フルオロフェニル、３−クロロフェニル、４−クロロフェニル、３−メトキシフェニル、４−メトキシフェニル、３,４−ジメトキシフェニル、２−シアノフェニル；
２−安息香酸；
ナフチレン−２−イル；
ベンゾ[１,３]ジオキソール−５−イル；
ベンゾ[１,２,５]オキサジアゾール−４−イル；
ピリジン−２−イル、ピリジン−３−イル、１−オキシ−ピリジン−２−イル、１−オキシ−ピリジン−３−イル、３−メチル−ピリジン−２−イル、６−メチル−ピリジン−２−イル；
チオフェン−２−イル；
チアゾール−２−イル；
１Ｈ−イミダゾール−２−イル、１Ｈ−イミダゾール−４−イル、１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル、１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル；
１Ｈ−[１,２,４]トリアゾール−３−イル、５−メチル−１Ｈ−[１,２,４]トリアゾール−３−イル；および
キノリン−２−イル
からなる群から選択される請求項２７記載の化合物。
【請求項３０】  Ｒ１が
【化７】
2002533397.tif 000007
であり；
Ｒ２がＡr−Ｃ０−６アルキル、Ｒ９Ｃ(Ｏ)−、Ｒ９ＳＯ２、Ｒ９Ｒ１１ＮＣ(Ｏ)−、および
【化８】
2002533397.tif 000008
からなる群から選択され；
Ｒ３がＨ、Ｃ１−６アルキルおよびＡrＣ０−６アルキルからなる群から選択され；
Ｒ４がＲ５ＯＣ(Ｏ)−、Ｒ５Ｃ(Ｏ)−またはＲ５ＳＯ２−からなる群から選択され；
Ｒ５がＣ１−６アルキル、Ａr−Ｃ０−６アルキルおよびＨet−Ｃ０−６アルキルからなる群から選択され；
Ｒ６がＨであり；
Ｒ７がＲ１０ＯＣ(Ｏ)であり；
Ｒ８がＣ１−６アルキルであり；
Ｒ９がＣ１−６アルキル、Ａr−Ｃ０−６アルキルおよびＨet−Ｃ０−６アルキルからなる群から選択され；
Ｒ１０がＣ１−６アルキル、Ａr−Ｃ０−６アルキルおよびＨet−Ｃ０−６アルキルからなる群から選択され；
Ｒ'がＨであり；
Ｒ''がＨであり；
Ｒ'''がＨである請求項１記載の化合物。
【請求項３１】  Ｒ２がＡr−Ｃ０−６アルキル、Ｒ９Ｃ(Ｏ)−およびＲ９ＳＯ２からなる群から選択され；
Ｒ３がＨ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、プロパ−２−イル、ｎ−ブチル、イソブチル、ブタ−２−イル、シクロプロピルメチル、シクロヘキシルメチル、２−メタンスルフィニル−エチル、１−ヒドロキシエチル、トルイル、ナフタレン−２−イルメチル、ベンジルオキシメチル、およびヒドロキシメチルからなる群から選択され；
Ｒ４がＲ５Ｃ(Ｏ)−であり；
Ｒ５が
メチル、ハロゲン化メチル、アルコキシ置換メチル、複素環置換メチル；
ブチル、アリール置換ブチル；
イソペンチル；
シクロヘキシル；
ブテニル、アリール置換ブテニル；
アセチル；
フェニル、１個以上のハロゲンで置換されているフェニル、１個以上のアルコキシ基で置換されているフェニル、１個以上のスルホニル基で置換されているフェニル；
ベンジル；
ナフチレニル；
ベンゾ[１,３]ジオキソリル；
フラニル、ハロゲン置換フラニル、アリール置換フラニル；
テトラヒドロフラン−２−イル；
ベンゾフラニル、アルコキシ置換ベンゾフラニル、ハロゲン置換ベンゾフラニル、アルキル置換ベンゾフラニル；
ベンゾ[ｂ]チオフェニル、アルコキシ置換ベンゾ[ｂ]チオフェニル；
キノリニル；
キノキサリニル；
１,８−ナフチリジニル；
インドリル(２２)、アルキル置換インドリル；
ピリジニル、アルキル置換ピリジニル、１−オキシ−ピリジニル；
チオフェニル、アルキル置換チオフェニル、ハロゲン置換チオフェニル；
チエノ[３,２−ｂ]チオフェニル；
イソオキサゾリル、アルキル置換イソオキサゾリル；および
オキサゾリル
からなる群から選択され；
Ｒ９が
メチル；
エチル、Ｃ１−６アルキル置換エチル；
ブチル、Ｃ１−６アルキル置換ブチル；
tert−ブチル；
イソペンチル；
フェニル、ハロゲン置換フェニル、Ｃ１−６アルコキシフェニル、シアノフェニル；
トルイル、Ｈet置換トルイル；
安息香酸；
ナフチレニル；
ベンゾ[１,３]ジオキソリル；
ベンゾ[１,２,５]オキサジアゾリル；
ピリジニル、１−オキシ−ピリジニル、Ｃ１−６アルキルピリジニル；
チオフェン；
チアゾリル；
１Ｈ−イミダゾリル、Ｃ１−６アルキル置換イミダゾリル；
１Ｈ−[１,２,４]トリアゾリル、Ｃ１−６アルキル置換１Ｈ−[１,２,４]トリアゾリル；および
キノリニル
からなる群から選択される請求項３０記載の化合物。
【請求項３２】  Ｒ５が
ペンタノニル；
ナフチレン−２−イル；
ベンゾ[１,３]ジオキソール−５−イル；
フラン−２−イル；
ベンゾフラン−２−イル；
ベンゾ[ｂ]チオフェン−２−イル；
キノリン−２−イル、キノリン−３−イル、キノリン−４−イル、キノリン−６−イル、およびキノリン−８−イル；
キノキサリン−２−イル；
１,８−ナフチリジン−２−イル；
インドール−３−イル、インドール−５−イル；
ピリジン−２−イル、ピリジン−５−イル；
チオフェン−３−イル；
チエノ[３,２−ｂ]チオフェン−２−イル；
イソオキサゾール−４−イル；および
オキサゾール−４−イル
からなる群から選択される請求項３０記載の化合物。
【請求項３３】  Ｒ５が
トリフルオロメチル、フェノキシ−メチル、４−フルオロ−フェノキシ−メチル、２−チオフェニル−メチル；
４−(４−メトキシ)フェニル−ブチル；
４−ペンタノニル；
４,４−ビス(４−メトキシフェニル)−ブタ−３−エニル；
３,４−ジクロロフェニル、４−フルオロフェニル、３,４−ジメトキシ−フェニル、３−ベンジルオキシ−４−メトキシ−フェニル、４−メタンスルホニル−フェニル；
５−ニトロ−フラン−２−イル、５−(４−ニトロフェニル)−フラン−２−イル、５−(３−トリフルオロメチル−フェニル)−フラン−２−イル、５−ブロモ−フラン−２−イル、５−(４−クロロ−フェニル)−フラン−２−イル；
５−(２−ピペラジン−４−カルボン酸tert−ブチルエステル−エトキシ)ベンゾフラン−２−イル、５−(２−モルホリノ−４−イル−エトキシ)−ベンゾフラン−２−イル(４４)、５−(２−ピペラジン−１−イル−エトキシ)ベンゾフラン−２−イル、５−(２−シクロヘキシル−エトキシ)−ベンゾフラン−２−イル、７−メトキシ−ベンゾフラン−２−イル、５−メトキシ−ベンゾフラ−２−イル、５,６−ジメトキシ−ベンゾフラン−２−イル、５−フルオロ−ベンゾフラン−２−イル、５,６−ジフルオロ−ベンゾフラン−２−イル、３−メチル−ベンゾフラン−２−イル；
５,６−ジメトキシ−ベンゾ[ｂ]チオフェン−２−イル；
Ｎ−メチル−インドール−２−イル；
１−オキシ−ピリジン−２−イル、２−メチル−ピリジン−５−イル；
５−メチル−チオフェン−２−イル、４,５−ジブロモ−チオフェン−２−イル；
５−tert−ブチル−３−メチルチエノ[３,２−ｂ]チオフェン−２−イル；
３,５−ジメチル−イソオキサゾール−４−イル；
５−メチル−２−フェニルオキサゾール−４−イル、および２−フェニル−５−トリフルオロメチル−オキサゾール−４−イル
からなる群から選択される請求項３０記載の化合物。
【請求項３４】  Ｒ９が
２−シクロヘキシル−エチル；
３−メチルブチル；
３,４−ジクロロフェニル、４−ブロモフェニル、２−フルオロフェニル、４−フルオロフェニル、３−クロロフェニル、４−クロロフェニル、３−メトキシフェニル、４−メトキシフェニル、３,４−ジメトキシフェニル、２−シアノフェニル；
２−安息香酸；
ナフチレン−２−イル；
ベンゾ[１,３]ジオキソール−５−イル；
ベンゾ[１,２,５]オキサジアゾール−４−イル；
ピリジン−２−イル、ピリジン−３−イル、１−オキシ−ピリジン−２−イル、１−オキシ−ピリジン−３−イル、３−メチル−ピリジン−２−イル、６−メチル−ピリジン−２−イル；
チオフェン−２−イル；
チアゾール−２−イル；
１Ｈ−イミダゾール−２−イル、１Ｈ−イミダゾール−４−イル、１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル、１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル；
１Ｈ−[１,２,４]トリアゾール−３−イル、５−メチル−１Ｈ−[１,２,４]トリアゾール−３−イル；および
キノリン−２−イル
からなる群から選択される請求項３０記載の化合物。
【請求項３５】  Ｒ２がＲ９ＳＯ２であり；
Ｒ３がイソブチルであり；
Ｒ４がＲ５Ｃ(Ｏ)であり；
Ｒ５が３−メチル−ベンゾフラン−２−イル、チエノ[３,２−ｂ]チオフェン−２−イル、５−メトキシベンゾフラン−２−イル、キノキサリン−２−イル、またはキノリン−２−イルからなる群から選択され；
Ｒ９がピリジン−２−イルおよび１−オキシ−ピリジン−２−イルからなる群から選択される請求項３０記載の化合物。
【請求項３６】  Ｒ５が３−メチル−ベンゾフラン−２−イルである請求項３５記載の化合物。
【請求項３７】  Ｒ９が１−オキシ−ピリジン−２−イルである請求項３５記載の化合物。
【請求項３８】  以下の化合物からなる群から選択される請求項１記載の化合物：
{(Ｓ)−１−[１−((Ｓ)−２−ベンジルオキシカルボニルアミノ−４−メチル−ペンタノイル)−３−オキソ−アゼパン−４−イルカルバモイル}カルバミド酸ベンジルエステル；
ナフチレン−２−カルボン酸[(Ｓ)−１−(１−ベンジル−３−オキソ−アゼパン−４−イルカルバモイル)−３−メチル−ブチル]アミド；
ベンゾ[１,３]ジオキソール−５−カルボン酸[(Ｓ)−１−(１−ベンジル−３−オキソ−アゼパン−４−イルカルバモイル)−３−メチル−ブチル]アミド；
ベンゾフラン−２−カルボン酸[(Ｓ)−１−(１−ベンジル−３−オキソ−アゼパン−４−イルカルバモイル)−３−メチル−ブチル]アミド；
ベンゾ[ｂ]チオフェン−２−カルボン酸[(Ｓ)−１−(１−ベンジル−３−オキソ−アゼパン−４−イルカルバモイル)−３−メチル−ブチル]アミド；
ナフチレン−２−スルホニル[(Ｓ)−１−(１−ベンジル−３−オキソ−アゼパン−４−イルカルバモイル)−３−メチル−ブチル]−アミド；
キノリン−２−カルボン酸[(Ｓ)−１−(１−ベンジル−３−オキソ−アゼパン−４−イルカルバモイル)−３−メチル−ブチル]アミド；
３,４−ジクロロ安息香酸[(Ｓ)−１−(１−ベンジル−３−オキソ−アゼパン−４−イルカルバモイル)−３−メチル−ブチル]アミド；
４−{(Ｓ)−メチル−２−[(キノリン−２−カルボニル)−アミノ]ペンタノイルアミノ}−３−オキソ−１−[２−(３−ピリジン−２−イル−フェニル)−アセチル]アゼパニウム；
１−((Ｓ)−２−ベンジルオキシカルボニルアミノ−４−メチル−ペンチル)−４−{(Ｓ)−４−メチル−２−[(２−キノリン−２−カルボニル)−アミノ]−ペンタノイルアミノ)−３−オキソ−アゼパニウム；
１−ベンゾイル−４−((Ｓ)−２−(ベンゾ[１,３]ジオキソール−カルボニルアミノ)−４−メチル−ペンタノイルアミノ)−３−オキソ−アゼパニウム；
１−ベンゾイル−４−((Ｓ)−２−(４−フルオロ−ベンゾイルアミノ)−４−メチル−ペンタノイルアミノ)−３−オキソ−アゼパニウム；
３−オキソ−４−((Ｓ)−４−メチル−２−{[５−(２−モルホリノ−４−イル−エトキシ)−ベンゾフラン−２−カルボニル]アミノ}−ペンタノイルアミノ)−１−(４−メチル−ペンタノイル)−アゼパニウム；
５−(２−モルホリン−４−イル−エトキシ)−ベンゾフラン−２−カルボン酸[(Ｓ)−１−(１−ベンゼンスルホニル−３−オキソ−アゼパン−４−イルカルバモイル)−３−メチル−ブチル]アミド；
４−((Ｓ)−４−メチル−２−{[５−(２−モルホリノ−４−イル−エトキシ)−ベンゾフラン−２−カルボニル]アミノ}−ペンタノイルアミノ)−３−オキソ−アゼパン−１−カルボン酸フェニルアミド；
５−(２−モルホリノ−４−イル−エトキシ)−ベンゾフラン−２−カルボン酸((Ｓ)−３−メチル−１−{３−オキソ−１−[２−(３−ピリジン−２−イル−フェニル)アセチル]−アゼパン−４−イルカルバモイル}−ブチル)アミド；
５−(２−モルホリノ−４−イル−エトキシ)−ベンゾフラン−２−カルボン酸[(Ｓ)−１−(ベンゾイル−３−オキソ−アゼパン−４−イルカルバモイル)−３−メチル−ブチル]アミド；
５−(２−ピロリジン−１−イル−エトキシ)−ベンゾフラン−２−カルボン酸[(Ｓ)−１−(１−ベンゼンスルホニル−３−オキソ−アゼパン−４−イルカルバモイル)−３−メチル−ブチル]アミド；
５−(２−ピペリジン−１−イル−エトキシ)−ベンゾフラン−２−カルボン酸[(Ｓ)−１−(１−ベンゼンスルホニル−３−オキソ−アゼパン−４−イルカルバモイル)−３−メチル−ブチル]アミド；
５−(２−モルホリノ−４−イル−エトキシ)−ベンゾフラン−２−カルボン酸((Ｓ)−３−メチル−１−{３−オキソ−１−[２−(３−ピリジン−２−イル−フェニル)エチル]−アゼパン−４−イルカルバモイル}−ブチル)アミド；
ナフタレン−２−カルボン酸((Ｓ)−３−メチル−１−{３−オキソ−１−[２−(３−ピリジン−２−イル−フェニル)エチル]−アゼパン−４−イルカルバモイル}−ブチル)アミド；
１Ｈ−インドール−２−カルボン酸((Ｓ)−３−メチル−１−{３−オキソ−１−[２−(３−ピリジン−２−イル−フェニル)エチル]−アゼパン−４−イルカルバモイル}−ブチル)アミド；
１Ｈ−インドール−２−カルボン酸[(Ｓ)−１−(１−ベンゼンスルホニル−３−オキソ−アゼパン−４−イルカルバモイル)−３−メチル−ブチル]アミド；
ベンゾフラン−２−カルボン酸[(Ｓ)−１−(１−ベンゼンスルホニル−３−オキソ−アゼパン−４−イルカルバモイル)−３−メチル−ブチル]アミド；
ベンゾフラン−２−カルボン酸[(Ｓ)−３−メチル−１−{３−オキソ−１−[２−(３−ピリジン−２−イル−フェニル)エチル]−アゼパン−４−イルカルバモイル}−ブチル)アミド；
５−(２−モルホリノ−４−イル−エトキシ)−ベンゾフラン−２−カルボン酸[(Ｓ)−３−メチル−１−(３−オキソ−１−フェネチル−アゼパン−４−イルカルバモイル]−ブチル}アミド；
ナフチレン−２−カルボン酸[(Ｓ)−３−メチル−１−(３−オキソ−１−フェネチル−アゼパン−４−イルカルバモイル]−ブチル}アミド；
ベンゾフラン−２−カルボン酸{(Ｓ)−３−メチル−１−[３−オキソ−１−(ピリジン−２−スルホニル)−アゼパン−４−イルカルバモイル]−ブチル}−アミド；
ナフチレン−２−カルボン酸{(Ｓ)−３−メチル−１−[３−オキソ−１−(ピリジン−２−スルホニル)−アゼパン−４−イルカルバモイル]−ブチル}−アミド；
５−(２−モルホリノ−４−イル−エトキシ)−ベンゾフラン−２−カルボン酸{(Ｓ)−３−メチル−１−[３−オキソ−１−(ピリジン−２−スルホニル)−アゼパン−４−イルカルバモイル]−ブチル}−アミド；
４−((Ｓ)−４−メチル−２−{[(５−(２−モルホリノ−４−イル−エトキシ)−ベンゾフラン−２−カルボニル]−アミノ}−ペンタノイルアミノ)−３−オキソ−アゼパン−１−カルボン酸tert−ブチルエステル；
４−((Ｓ)−４−メチル−２−{[(５−(２−モルホリノ−４−イル−エトキシ)−ベンゾフラン−２−カルボン酸[(Ｓ)−３−メチル−１−(３−オキソ−アゼパン−４−イルカルバモイル]−ブチル}アミド；
４−メチル−ペンタン酸{３−オキソ−１−[２−(３−ピリジン−２−イル−フェニル−アセチル]−アゼパン−４−イル}−アミド；
((Ｓ)−３−メチル−１−{３−オキソ−１−[２−(３−ピリジン−２−イル−フェニル)−アセチル]−アゼパン−４−イルカルバモイル}−ブチル)−ナフチレン−２−メチル−カルバミド酸tert−ブチルエステル；
(Ｓ)−４−メチル−２−[(ナフチレン−２−イルメチル)−アミノ]−ペンテン酸[３−オキソ−１−[２−(３−ピリジン−２−イル−フェニル)−アセチル]−アゼパン−４−イル}−アミド；
４−[２−(２−{(Ｓ)−３−メチル−１−[３−オキソ−１−(ピリジン−２−スルホニル)−アゼパン−４−イルカルバモイル]−ブチルカルバモイル}−ベンゾフラン−５−イルオキシ)−エチル]−ピペラジン−１−カルボン酸tert−ブチルエステル；
５−(２−ピペリジン−１−イル−エトキシ)−ベンゾフラン−２−カルボン酸{(Ｓ)−３−メチル−１−[３−オキソ−１−(ピリジン−２−スルホニル)−アゼパン−４−イルカルバモイル]−３−ブチル}−アミド；
５−(２−シクロヘキシル−エトキシ)−ベンゾフラン−２−カルボン酸{(Ｓ)−３−メチル−１−[３−オキソ−１−(ピリジン−２−スルホニル)−アゼパン−４−イルカルバモイル]−ブチル}アミド；
５−(２−シクロヘキシル−エトキシ)−ベンゾフラン−２−カルボン酸((Ｓ)−３−メチル−１−{３−オキソ−１−[２−(３−ピリジン−２−イル−フェニル)エチル]−アゼパン−４−イルカルバモイル}−ブチル)アミド；
４−[２−(２−{(Ｓ)−３−メチル−１−[３−オキソ−１−(３−ピリジン−２−イル−フェニル)−エチル[アゼパン−４−イルカルバモイル]−ブチルカルバモイル}−ベンゾフラン−５−イルオキシ)−エチル]−ピペラジン−１−カルボン酸tert−ブチルエステル；
５−(２−ピペリジン−１−イル−エトキシ)−ベンゾフラン−２−カルボン酸((Ｓ)−３−メチル−１−{３−オキソ−１−[２−(３−ピリジン−２−イル−フェニル)エチル]−アゼパン−４−イルカルバモイル}−ブチル)アミド；
(Ｓ)−４−メチル−２−(メチル−ナフタレン−２−イルメチル−アミノ)ペンタン酸[３−オキソ−１−(ピリジン−２−スルホニル)−アゼパン−４−イル]−アミド；
(Ｓ)−４−メチル−２−(メチル−ナフタレン−２−イルメチル−アミノ)ペンタン酸{３−オキソ−１−[２−(３−ピリジン−２−イル−フェニル)−アセチル]−アゼパン−４−イル}−アミド；
５−(２−モルホリノ−４−イル−エトキシ)−ベンゾフラン−２−カルボン酸メチル((Ｓ)−３−メチル−１−{３−オキソ−１−[２−(３−ピリジン−２−イル−フェニル)アセチル]−アゼパン−４−イルカルバモイル}−ブチル)アミド；
ベンゾフラン−２−カルボン酸メチル{(Ｓ)−３−メチル−１−[３−オキソ−１−(ピリジン−２−スルホニル)−アゼパン−４−イルカルバモイル)−３−メチル−ブチル]−アミド；
２,２,２−トリフルオロ−Ｎ−((Ｓ)−３−メチル−１−{３−オキソ−１−[２−(３−ピリジン−２−イル−フェニル)−アセチル]−アゼパン−４−イルカルバモイル}−ブチル)−Ｎ−ナフチレン−２−イルメチル−アセトアミド；
４−[(Ｓ)−(メタンスルホニル−ナフチレン−２−イルメチル−アミノ)−４−メチル−ペンタノイルアミノ]−３−オキソ−アゼパン−１−カルボン酸ベンジルエステル；
キノリン−２−カルボン酸{(Ｓ)−３−メチル−１−[３−オキソ−１−(ピリジン−２−スルホニル)−アゼパン−４−イルカルバモイル]−ブチル}アミド；
キノリン−８−カルボン酸{(Ｓ)−３−メチル−１−[３−オキソ−１−(ピリジン−２−スルホニル)−アゼパン−４−イルカルバモイル]−ブチル}アミド；
キノリン−６−カルボン酸{(Ｓ)−３−メチル−１−[３−オキソ−１−(ピリジン−２−スルホニル)−アゼパン−４−イルカルバモイル]−ブチル}アミド；
キノリン−４−カルボン酸{(Ｓ)−３−メチル−１−[３−オキソ−１−(ピリジン−２−スルホニル)−アゼパン−４−イルカルバモイル]−ブチル}アミド；
キノリン−３−カルボン酸{(Ｓ)−３−メチル−１−[３−オキソ−１−(ピリジン−２−スルホニル)−アゼパン−４−イルカルバモイル]−ブチル}アミド；
イソキノリン−３−カルボン酸{(Ｓ)−３−メチル−１−[３−オキソ−１−(ピリジン−２−スルホニル)−アゼパン−４−イルカルバモイル]−ブチル}アミド；
イソキノリン−１−カルボン酸{(Ｓ)−３−メチル−１−[３−オキソ−１−(ピリジン−２−スルホニル)−アゼパン−４−イルカルバモイル]−ブチル}アミド；
キノキサリン−２−カルボン酸{(Ｓ)−３−メチル−１−[３−オキソ−１−(ピリジン−２−スルホニル)−アゼパン−４−イルカルバモイル]−ブチル}アミド；
ベンゾ[ｂ]チオフェン−２−カルボン酸{(Ｓ)−３−メチル−１−[３−オキソ−１−(ピリジン−２−スルホニル)−アゼパン−４−イルカルバモイル]−ブチル}アミド；
１,８−ナフチリジン−２−カルボン酸{(Ｓ)−３−メチル−１−[３−オキソ−１−(ピリジン−２−スルホニル)−アゼパン−４−イルカルバモイル]−ブチル}アミド；
１Ｈ−インドール−２−カルボン酸{(Ｓ)−３−メチル−１−[３−オキソ−１−(ピリジン−２−スルホニル)−アゼパン−４−イルカルバモイル]−ブチル}アミド；
５−メトキシ−ベンゾフラン−２−カルボン酸{(Ｓ)−３−メチル−１−[３−オキソ−１−(ピリジン−２−スルホニル)−アゼパン−４−イルカルバモイル]−ブチル}アミド；
５−ブロモ−フラン−２−カルボン酸{(Ｓ)−３−メチル−１−[３−オキソ−１−(ピリジン−２−スルホニル)−アゼパン−４−イルカルバモイル]−ブチル}アミド；
フラン−２−カルボン酸{(Ｓ)−３−メチル−１−[３−オキソ−１−(ピリジン−２−スルホニル)−アゼパン−４−イルカルバモイル]−ブチル}アミド；
５−ニトロ−フラン−２−カルボン酸{(Ｓ)−３−メチル−１−[３−オキソ−１−(ピリジン−２−スルホニル)−アゼパン−４−イルカルバモイル]−ブチル}アミド；
５−(４−ニトロ−フェニル)−フラン−２−カルボン酸{(Ｓ)−３−メチル−１−[３−オキソ−１−(ピリジン−２−スルホニル)−アゼパン−４−イルカルバモイル]−ブチル}アミド；
５−(３−トリフルオロメチル−フェニル)−フラン−２−カルボン酸{(Ｓ)−３−メチル−１−[３−オキソ−１−(ピリジン−２−スルホニル)−アゼパン−４−イルカルバモイル]−ブチル}アミド；
テトラヒドロ−フラン−２−カルボン酸{(Ｓ)−３−メチル−１−[３−オキソ−１−(ピリジン−２−スルホニル)−アゼパン−４−イルカルバモイル]−ブチル}アミド；
(Ｓ)−４−メチル−２−(２−フェノキシ−アセチルアミノ)−ペンタン酸[３−オキソ−(ピリジン−２−スルホニル)−アゼパン−４−イル]−アミド；
(Ｓ)−２−[２−(４−フルオロ−フェノキシ)−アセチルアミノ]−４−メチル−ペンタン酸[３−オキソ−(ピリジン−２−スルホニル)−アゼパン−４−イル]−アミド；
ベンゾフラン−２−カルボン酸{(Ｓ)−３−メチル−１−[３−オキソ−１−(ピリジン−２−カルボニル)−アゼパン−４−イルカルバモイル)−３−ブチル]−アミド；
ベンゾフラン−２−カルボン酸{(Ｓ)−３−メチル−１−[３−オキソ−１−(１−オキシ−ピリジン−２−カルボニル)−アゼパン−４−イルカルバモイル]−ブチル}アミド；
４−((Ｓ)−２−tert−ブチルカルボニルアミノ−４−メチル−ペンタノイルアミノ)−３−オキソ−アゼパン−１−カルボン酸ベンジルエステル；
５,６−ジメトキシ−ベンゾフラン−２−カルボン酸{(Ｓ)−３−メチル−１−[３−オキソ−１−(１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−スルホニル)−アゼパン−４−イルカルバモイル]−ブチル}アミド；
ベンゾフラン−２−カルボン酸{(Ｓ)−３−メチル−１−[１−(５−メチル−１Ｈ−[１,２,４]トリアゾール−３−スルホニル)−３−オキソ−アゼパン−４−イルカルバモイル]−ブチル}アミド；
ベンゾフラン−２−カルボン酸{(Ｓ)−３−メチル−１−[１−(１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−３−スルホニル)−３−オキソ−アゼパン−４−イルカルバモイル]−ブチル}アミド；
ベンゾフラン−２−カルボン酸{(Ｓ)−３−メチル−１−[１−(１Ｈ−イミダゾール−２−スルホニル)−３−オキソ−アゼパン−４−イルカルバモイル]−ブチル}アミド；
ベンゾフラン−２−カルボン酸{(Ｓ)−３−メチル−１−[３−オキソ−１−(チアゾール−２−スルホニル)−アゼパン−４−イルカルバモイル]−ブチル}アミド；
ベンゾフラン−２−カルボン酸{(Ｓ)−３−メチル−１−[１−(１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−スルホニル)−３−オキソ−アゼパン−４−イルカルバモイル]−ブチル}アミド；
５−(４−オキシ−モルホリノ−４−イル−エトキシ)−ベンゾフラン−２−カルボン酸{(Ｓ)−３−メチル−１−[３−オキソ−１−(ピリジン−２−スルホニル)−アゼパン−４−イルカルバモイル]−ブチル}アミド；
ベンゾフラン−２−カルボン酸{(Ｓ)−３−メチル−１−[３−オキソ−１−(ピリジン−３−スルホニル)−アゼパン−４−イルカルバモイル]−ブチル}アミド；
ベンゾフラン−２−カルボン酸{(Ｓ)−３−メチル−１−[３−オキソ−１−(１−オキシ−ピリジン−３−スルホニル)−アゼパン−４−イルカルバモイル]−ブチル}アミド；
キノリン−３−カルボン酸{(Ｓ)−１−(３,４−ジクロロ−ベンゼン−スルホニル)−３−オキソ−アゼパン−４−イルカルバモイル)]−３−メチル−ブチル}−アミド；
５−ヒドロキシ−ベンゾフラン−２−カルボン酸{(Ｓ)−３−メチル−１−[１−(１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−スルホニル)−３−オキソ−アゼパン−４−イルカルバモイル]−ブチル}アミド；
ベンゾフラン−２−カルボン酸{(Ｓ)−３−メチル−１−[３−オキソ−１−(１−オキシ−ピリジン−２−スルホニル)−アゼパン−４−イルカルバモイル)]−３−メチル−ブチル}−アミド；
２−(４−{(Ｓ)−２−{(ベンゾフラン−２−カルボニル)−アミノ}−４−メチル−ペンタノイルアミノ}−３−オキソ−アゼパン−１−スルホニル)−安息香酸；
３−(４−{(Ｓ)−２−{(ベンゾフラン−２−カルボニル)−アミノ]−４−メチル−ペンタノイルアミノ}−３−オキソ−アゼパン−１−スルホニル)−安息香酸；
ベンゾ[ｂ]チオフェン−２−カルボン酸{(Ｓ)−３−メチル−１−[３−オキソ−１−(１−オキシ−ピリジン−２−スルホニル)−アゼパン−４−イルカルバモイル]−ブチル}アミド；
５−ブロモ−フラン−２−カルボン酸{(Ｓ)−３−メチル−１−[３−オキソ−１−(１−オキシ−ピリジン−２−スルホニル)−アゼパン−４−イルカルバモイル]−ブチル}アミド；
５,６−ジメトキシ−ベンゾフラン−２−カルボン酸{(Ｓ)−３−メチル−１−[３−オキソ−１−(１−オキシ−ピリジン−２−スルホニル)−アゼパン−４−イルカルバモイル]−ブチル}アミド；
１−オキシ−ピリジン−２−カルボン酸{(Ｓ)−３−メチル−１−[３−オキソ−１−(ピリジン−２−スルホニル)−アゼパン−４−イルカルバモイル]−ブチル}アミド；
(Ｓ)−４−メチル−２−(ピリジン−２−スルホニルアミノ)−ペンタン酸[３−オキソ−１−(ピリジン−２−スルホニル)−アゼパン−４−イル]−アミド；
(Ｓ)−２−(３−ベンジル−ウレイド)−４−メチル−ペンタン酸[３−オキソ−１−(ピリジン−２−スルホニル)−アゼパン−４−イル]−アミド；
(Ｓ)−４−メチル−２−(３−フェニル−ウレイド)−ペンタン酸[３−オキソ−１−(ピリジン−２−スルホニル)−アゼパン−４−イル]−アミド；
ベンゾフラン−２−カルボン酸{(Ｓ)−１−[６,６−ジメチル−３−オキソ−１−(ピリジン−スルホニル)−アゼパン−４−イルカルバモイル]−３−メチルブチル}−アミド；
５−メトキシ−ベンゾフラン−２−カルボン酸{(Ｓ)−３−メチル−１−[３−オキソ−１−(１−オキシ−ピリジン−２−スルホニル)−アゼパン−４−イルカルバモイル]−ブチル}アミド；
チエノ[３,２−ｂ]チオフェン−２−カルボン酸{(Ｓ)−３−メチル−１−[３−オキソ−１−(１−オキシ−ピリジン−２−スルホニル)−アゼパン−４−イルカルバモイル]−ブチル}アミド；
キノキサリン−２−カルボン酸{(Ｓ)−３−メチル−１−[３−オキソ−１−(１−オキシ−ピリジン−２−スルホニル)−アゼパン−４−イルカルバモイル]−ブチル}アミド；
キノリン−２−カルボン酸{(Ｓ)−３−メチル−１−[３−オキソ−１−(１−オキシ−ピリジン−２−スルホニル)−アゼパン−４−イルカルバモイル]−ブチル}アミド；
チオフェン−３−カルボン酸{(Ｓ)−３−メチル−１−[３−オキソ−１−(１−オキシ−ピリジン−２−スルホニル)−アゼパン−４−イルカルバモイル]−ブチル}アミド；
１Ｈ−インドール−５−カルボン酸{(Ｓ)−３−メチル−１−[３−オキソ−１−(１−オキシ−ピリジン−２−スルホニル)−アゼパン−４−イルカルバモイル]−ブチル}アミド；
ベンゾ[１,３]ジオキソール−５−カルボン酸{(Ｓ)−３−メチル−１−[３−オキソ−１−(１−オキシ−ピリジン−２−スルホニル)−アゼパン−４−イルカルバモイル]−ブチル}アミド；
フラン−２−カルボン酸{(Ｓ)−３−メチル−１−[３−オキソ−１−(１−オキシ−ピリジン−２−スルホニル)−アゼパン−４−イルカルバモイル]−ブチル}アミド；
(Ｓ)−４−メチル−２−(２−チオフェン−２−イル−アセチルアミノ)−ペンタン酸[３−オキソ−１−(１−オキシ−ピリジン−２−スルホニル)−アゼパン−４−イル]−アミド；
１Ｈ−インドール−２−カルボン酸{(Ｓ)−３−メチル−１−[３−オキソ−１−(１−オキシ−ピリジン−２−スルホニル)−アゼパン−４−イルカルバモイル]−ブチル}アミド；
４−フルオロ−{(Ｓ)−３−メチル−１−[３−オキソ−１−(１−オキシ−ピリジン−２−スルホニル)−アゼパン−４−カルバモイル]−ブチル}−ベンズアミド；
５−(２−モルホリン−４−イル−エトキシ)−ベンゾフラン−２−カルボン酸{(Ｓ)−３−メチル−１−[３−オキソ−(１−オキシ−ピリジン−２−スルホニル)−アゼパン−４−イルカルバモイル]−ブチル}−アミド；
チオフェン−２−カルボン酸{(Ｓ)−３−メチル−１−[３−オキソ−１−(１−オキシ−ピリジン−２−スルホニル)−アゼパン−４−イルカルバモイル]−ブチル}アミド；
３−メチル−ベンゾフラン−２−カルボン酸{(Ｓ)−３−メチル−１−[３−オキソ−１−(１−オキシ−ピリジン−２−スルホニル)−アゼパン−４−イルカルバモイル]−ブチル}アミド；
６−メチル−Ｎ−{(Ｓ)−３−メチル−１−[３−オキソ−１−(１−オキシ−ピリジン−２−スルホニル)−アゼパン−４−イルカルバモイル]−ブチル}−ニコチンアミド；
(Ｓ)−４−メチル−２−(２−チオフェン−イル−アセチルアミノ)−ペンタン酸−[３−オキソ−１−(ピリジン−２−スルホニル)−アゼパン−４−イル]−ブチル}アミド；
１Ｈ−インドール−６−カルボン酸{(Ｓ)−３−メチル−１−[３−オキソ−１−(ピリジン−２−スルホニル)−アゼパン−４−イルカルバモイル]−ブチル}アミド；
ベンゾ[１,３]ジオキソール−５−カルボン酸{(Ｓ)−３−メチル−１−[３−オキソ−１−(ピリジン−２−スルホニル)−アゼパン−４−イルカルバモイル]−ブチル}アミド；
３,４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ[ｂ][１,４]ジオキセピン−７−カルボン酸{(Ｓ)−３−メチル−１−[３−オキソ−１−(１−オキシ−ピリジン−２−スルホニル)−アゼパン−４−イルカルバモイル]ブチル}アミド；
５−メチル−チオフェン−２−カルボン酸{(Ｓ)−３−メチル−１−[３−オキソ−１−(１−オキシ−ピリジン−２−スルホニル)−アゼパン−４−イルカルバモイル]−ブチル}アミド；
４,５−ジブロモ−チオフェン−２−カルボン酸{(Ｓ)−３−メチル−１−[３−オキソ−１−(１−オキシ−ピリジン−２−スルホニル)−アゼパン−４−イルカルバモイル]−ブチル}アミド；
３,５−ジメチル−イソオキサゾール−４−カルボン酸{(Ｓ)−３−メチル−１−[３−オキソ−１−(１−オキシ−ピリジン−２−スルホニル)−アゼパン−４−イルカルバモイル]−ブチル}アミド；
(Ｓ)−２−(２−ベンジルオキシ−アセチルアミノ)−４−メチル−ペンタン酸[１−(４−メトキシ−ベンゼンスルホニル)−３−オキソ−アゼパン−４−イル]−アミド；
５−(３−トリフルオロメチル−フェニル)−フラン−２−カルボン酸{(Ｓ)−３−メチル−１−[３−オキソ−１−(１−オキシ−ピリジン−２−スルホニル)−アゼパン−４−イルカルバモイル]−ブチル}アミド；
５−メチル−２−フェニル−オキサゾール−４−カルボン酸{(Ｓ)−３−メチル−１−[３−オキソ−１−(１−オキシ−ピリジン−２−スルホニル)−アゼパン−４−イルカルバモイル]−ブチル}アミド；
ベンゾフラン−２−カルボン酸{(Ｓ)−１−[１−(３,４−ジメトキシ−ベンゼンスルホニル)−３−オキソ−アゼパン−４−イルカルバモイル]−ブチル}−アミド；
ベンゾフラン−２−カルボン酸{(Ｓ)−１−[１−(４−ブロモ−ベンゼンスルホニル)−３−オキソ−アゼパン−４−イルカルバモイル]−３−メチル−ブチル}−アミド；
ベンゾフラン−２−カルボン酸{(Ｓ)−１−[１−(ベンゾ[１,２,５]オキサジアゾール−４−スルホニル)−３−オキソ−アゼパン−４−イルカルバモイル]−３−メチル−ブチル}−アミド；
ベンゾフラン−２−カルボン酸{(Ｓ)−１−[１−(３,５−ジメチル−オキサゾール−４−スルホニル)−３−オキソ−アゼパン−４−イルカルバモイル]−３−メチル−ブチル}−アミド；
３−メチル−ベンゾフラン−２−カルボン酸{(Ｓ)−３−メチル−１−[３−オキソ−１−(ピリジン−２−スルホニル)−アゼパン−４−イルカルバモイル]−ブチル}アミド；
チエノ[３,２−ｂ]チオフェン−２−カルボン酸{(Ｓ)−３−メチル−１−[３−オキソ−１−(ピリジン−２−スルホニル)−アゼパン−４−イルカルバモイル]−ブチル}アミド；
５−tert−ブチル−３−メチル−チエノ[３,２−ｂ]チオフェン−２−カルボン酸{(Ｓ)−３−メチル−１−[３−オキソ−１−(ピリジン−２−スルホニル)−アゼパン−４−イルカルバモイル]−ブチル}アミド；
５−メチル−２−フェニル−オキサゾール−４−カルボン酸{(Ｓ)−３−メチル−１−[３−オキソ−１−(ピリジン−２−スルホニル)−アゼパン−４−イルカルバモイル]−ブチル}アミド；
２−フェニル−５−トリフルオロメチル−オキサゾール−４−カルボン酸{(Ｓ)−３−メチル−１−[３−オキソ−１−(ピリジン−２−スルホニル)−アゼパン−４−イルカルバモイル]−ブチル}アミド；
キノリン−２−カルボン酸[(Ｓ)−１−(１−メタンスルホニル−３−オキソ−アゼパン−４−イルカルバモイル)−３−メチル−ブチル]−アミド；
１−メチル−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸[(Ｓ)−１−(１−メタンスルホニル−３−オキソ−アゼパン−４−イルカルバモイル)−３−メチル−ブチル]−アミド；
フラン−２−カルボン酸{[(Ｓ)−１−(１−メタンスルホニル−３−オキソ−アゼパン−４−イルカルバモイル)−３−メチル−ブチルカルバモイル]−メチル}−アミド；
５−メトキシ−ベンゾフラン−２−カルボン酸[(Ｓ)−１−(１−メタンスルホニル−３−オキソ−アゼパン−４−イルカルバモイル)−３−メチル−ブチル]−アミド；
キノキサリン−２−カルボン酸[(Ｓ)−１−(１−メタンスルホニル−３−オキソ−アゼパン−４−イルカルバモイル)−３−メチル−ブチル]−アミド；
５−(４−クロロ−フェニル)−フラン−２−カルボン酸{(Ｓ)−３−メチル−１−[３−オキソ−１−(ピリジン−２−スルホニル)−アゼパン−４−イルカルバモイル]−ブチル}アミド；
(Ｓ)−２−[２−(４−メトキシ−フェニル)−アセチルアミノ)−４−メチル−ペンタン酸(１−メタンスルホニル−３−オキソ−アゼパン−４−イル)−アミド；
キノリン−２−カルボン酸{[(Ｓ)−１−[１−(２−シアノ−ベンゼンスルホニル)−３−オキソ−アゼパン−４−イルカルバモイル]−３−メチル−ブチル}−アミド；
１−メチル−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸{[(Ｓ)−１−[１−(２−シアノ−ベンゼンスルホニル)−３−オキソ−アゼパン−４−イルカルバモイル]−３−メチル−ブチル}−アミド；
フラン−２−カルボン酸({(Ｓ)−１−[１−(２−シアノ−ベンゼンスルホニル)−３−オキソ−アゼパン−４−イルカルバモイル]−３−メチル−ブチルカルバモイル}−メチル)−アミド；
５−メトキシ−ベンゾフラン−２−カルボン酸{(Ｓ)−１−[１−(２−シアノ−ベンゼンスルホニル)−３−オキソ−アゼパン−４−イルカルバモイル]−３−メチル−ブチル}−アミド；
キノキサリン−２−カルボン酸{(Ｓ)−１−[１−(２−シアノ−ベンゼンスルホニル)−３−オキソ−アゼパン−４−イルカルバモイル]−３−メチル−ブチル}−アミド；
(Ｓ)−２−[２−(４−メトキシ−フェニル)−アセチルアミノ)−４−メチル−ペンタン酸[１−(２−シアノ−ベンゼンスルホニル)−３−オキソ−アゼパン−４−イル]−アミド；
キノリン−２−カルボン酸{[(Ｓ)−１−[１−(４−メトキシ−ベンゼンスルホニル)−３−オキソ−アゼパン−４−イルカルバモイル]−３−メチル−ブチル}−アミド；
１−メチル−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸{[(Ｓ)−１−[１−(４−メトキシ−ベンゼンスルホニル)−３−オキソ−アゼパン−４−イルカルバモイル]−３−メチル−ブチル}−アミド；
フラン−２−カルボン酸({(Ｓ)−１−[１−(４−メトキシ−ベンゼンスルホニル)−３−オキソ−アゼパン−４−イルカルバモイル]−３−メチル−ブチルカルバモイル}−メチル)−アミド；
５−メトキシ−ベンゾフラン−２−カルボン酸{[(Ｓ)−１−[１−(４−メトキシ−ベンゼンスルホニル)−３−オキソ−アゼパン−４−イルカルバモイル]−３−メチル−ブチル}−アミド；
キノキサリン−２−カルボン酸{[(Ｓ)−１−[１−(４−メトキシ−ベンゼンスルホニル)−３−オキソ−アゼパン−４−イルカルバモイル]−３−メチル−ブチル}−アミド；
(Ｓ)−２−[２−(４−メトキシ−フェニル)−アセチルアミノ)−４−メチル−ペンタン酸[１−(４−メトキシ−ベンゼンスルホニル)−３−オキソ−アゼパン−４−イル]−アミド；
１−メチル−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸{[(Ｓ)−１−[１−(４−フルオロ−ベンゼンスルホニル)−３−オキソ−アゼパン−４−イルカルバモイル]−３−メチル−ブチル}−アミド；
フラン−２−カルボン酸({(Ｓ)−１−[１−(４−フルオロ−ベンゼンスルホニル)−３−オキソ−アゼパン−４−イルカルバモイル]−３−メチル−ブチルカルバモイル}−メチル)−アミド；
５−メトキシ−ベンゾフラン−２−カルボン酸{[(Ｓ)−１−[１−(４−フルオロ−ベンゼンスルホニル)−３−オキソ−アゼパン−４−イルカルバモイル]−３−メチル−ブチル}−アミド；
キノキサリン−２−カルボン酸{[(Ｓ)−１−[１−(４−フルオロ−ベンゼンスルホニル)−３−オキソ−アゼパン−４−イルカルバモイル]−３−メチル−ブチル}−アミド；
(Ｓ)−２−[２−(４−メトキシ−フェニル)−アセチルアミノ)−４−メチル−ペンタン酸[１−(４−フルオロ−ベンゼンスルホニル)−３−オキソ−アゼパン−４−イル]−アミド；
ベンゾフラン−２−カルボン酸−{(Ｓ)−１−[１−(３−クロロ−ベンゼンスルホニル)−３−オキソ−アゼパン−４−イルカルバモイル]−３−メチル−ブチル}−アミド；
５−メトキシ−ベンゾフラン−２−カルボン酸−{(Ｓ)−１−[１−(３−クロロ−ベンゼンスルホニル)−３−オキソ−アゼパン−４−イルカルバモイル]−３−メチル−ブチル}−アミド；
７−メトキシ−ベンゾフラン−２−カルボン酸−{(Ｓ)−１−[１−(３−クロロ−ベンゼンスルホニル)−３−オキソ−アゼパン−４−イルカルバモイル]−３−メチル−ブチル}−アミド；
５,６−ジメトキシ−ベンゾフラン−２−カルボン酸−{(Ｓ)−１−[１−(３−クロロ−ベンゼンスルホニル)−３−オキソ−アゼパン−４−イルカルバモイル]−３−メチル−ブチル}−アミド；
３−メチル−ベンゾフラン−２−カルボン酸−{(Ｓ)−１−[１−(３−クロロ−ベンゼンスルホニル)−３−オキソ−アゼパン−４−イルカルバモイル]−３−メチル−ブチル}−アミド；
ベンゾ[ｂ]チオフェン−２−カルボン酸−{(Ｓ)−１−[１−(３−クロロ−ベンゼンスルホニル)−３−オキソ−アゼパン−４−イルカルバモイル]−３−メチル−ブチル}−アミド；
１−メチル−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸−{(Ｓ)−１−[１−(３−クロロ−ベンゼンスルホニル)−３−オキソ−アゼパン−４−イルカルバモイル]−３−メチル−ブチル}−アミド；
キノキサリン−２−カルボン酸−{(Ｓ)−１−[１−(３−クロロ−ベンゼンスルホニル)−３−オキソ−アゼパン−４−イルカルバモイル]−３−メチル−ブチル}−アミド；
ベンゾフラン−２−カルボン酸−{(Ｓ)−１−[１−(２−フルオロ−ベンゼンスルホニル)−３−オキソ−アゼパン−４−イルカルバモイル]−３−メチル−ブチル}−アミド；
５−メトキシ−ベンゾフラン−２−カルボン酸−{(Ｓ)−１−[１−(２−フルオロ−ベンゼンスルホニル)−３−オキソ−アゼパン−４−イルカルバモイル]−３−メチル−ブチル}−アミド；
７−メトキシ−ベンゾフラン−２−カルボン酸−{(Ｓ)−１−[１−(２−フルオロ−ベンゼンスルホニル)−３−オキソ−アゼパン−４−イルカルバモイル]−３−メチル−ブチル}−アミド；
５,６−ジメトキシ−ベンゾフラン−２−カルボン酸−{(Ｓ)−１−[１−(２−フルオロ−ベンゼンスルホニル)−３−オキソ−アゼパン−４−イルカルバモイル]−３−メチル−ブチル}−アミド；
５−メチル−ベンゾフラン−２−カルボン酸−{(Ｓ)−１−[１−(２−フルオロ−ベンゼンスルホニル)−３−オキソ−アゼパン−４−イルカルバモイル]−３−メチル−ブチル}−アミド；
ベンゾ[ｂ]チオフェン−２−カルボン酸−{(Ｓ)−１−[１−(２−フルオロ−ベンゼンスルホニル)−３−オキソ−アゼパン−４−イルカルバモイル]−３−メチル−ブチル}−アミド；
１−メチル−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸−{(Ｓ)−１−[１−(２−フルオロ−ベンゼンスルホニル)−３−オキソ−アゼパン−４−イルカルバモイル]−３−メチル−ブチル}−アミド；
(Ｓ)−４−メチル−２−(１−オキシ−ピリジン−２−スルホニルアミノ)−ペンタン酸[３−オキソ−１−(ピリジン−２−スルホニル)−アゼパン−４−イル]−アミド；
キノキサリン−２−カルボン酸−{(Ｓ)−１−[１−(２−フルオロ−ベンゼンスルホニル)−３−オキソ−アゼパン−４−イルカルバモイル]−３−メチル−ブチル}−アミド；
５−メトキシ−ベンゾフラン−２−カルボン酸−{(Ｓ)−３−メチル−１−[３−オキソ−１−(チオフェン−２−スルホニル)−アゼパン−４−イルカルバモイル]−ブチル}−アミド；
７−メトキシ−ベンゾフラン−２−カルボン酸−{(Ｓ)−３−メチル−１−[３−オキソ−１−(チオフェン−２−スルホニル)−アゼパン−４−イルカルバモイル]−ブチル}−アミド；
５,６−ジメトキシ−ベンゾフラン−２−カルボン酸−{(Ｓ)−３−メチル−１−[３−オキソ−１−(チオフェン−２−スルホニル)−アゼパン−４−イルカルバモイル]−ブチル}−アミド；
３−メチル−ベンゾフラン−２−カルボン酸−{(Ｓ)−３−メチル−１−[３−オキソ−１−(チオフェン−２−スルホニル)−アゼパン−４−イルカルバモイル]−ブチル}−アミド；
ベンゾ[ｂ]チオフェン−２−カルボン酸−{(Ｓ)−３−メチル−１−[３−オキソ−１−(チオフェン−２−スルホニル)−アゼパン−４−イルカルバモイル]−ブチル}−アミド；
１−メチル−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸−{(Ｓ)−３−メチル−１−[３−オキソ−１−(チオフェン−２−スルホニル)−アゼパン−４−イルカルバモイル]−ブチル}−アミド；
キノキサリン−２−カルボン酸−{(Ｓ)−３−メチル−１−[３−オキソ−１−(チオフェン−２−スルホニル)−アゼパン−４−イルカルバモイル]−ブチル}−アミド；
ベンゾフラン−２−カルボン酸−{(Ｓ)−１−[１−(４−クロロ−ベンゼンスルホニル)−３−オキソ−アゼパン−４−イルカルバモイル]−３−メチル−ブチル}−アミド；
５−メトキシ−ベンゾフラン−２−カルボン酸−{(Ｓ)−１−[１−(４−クロロ−ベンゼンスルホニル)−３−オキソ−アゼパン−４−イルカルバモイル]−３−メチル−ブチル}−アミド；
７−メトキシ−ベンゾフラン−２−カルボン酸−{(Ｓ)−１−[１−(４−クロロ−ベンゼンスルホニル)−３−オキソ−アゼパン−４−イルカルバモイル]−３−メチル−ブチル}−アミド；
５,６−ジメトキシ−ベンゾフラン−２−カルボン酸−{(Ｓ)−１−[１−(４−クロロ−ベンゼンスルホニル)−３−オキソ−アゼパン−４−イルカルバモイル]−３−メチル−ブチル}−アミド；
３−メチル−ベンゾフラン−２−カルボン酸−{(Ｓ)−１−[１−(４−クロロ−ベンゼンスルホニル)−３−オキソ−アゼパン−４−イルカルバモイル]−３−メチル−ブチル}−アミド；
ベンゾ[ｂ]チオフェン−２−カルボン酸−{(Ｓ)−１−[１−(４−クロロ−ベンゼンスルホニル)−３−オキソ−アゼパン−４−イルカルバモイル]−３−メチル−ブチル}−アミド；
１−メチル−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸−{(Ｓ)−１−[１−(４−クロロ−ベンゼンスルホニル)−３−オキソ−アゼパン−４−イルカルバモイル]−３−メチル−ブチル}−アミド；
キノキサリン−２−カルボン酸−{(Ｓ)−１−[１−(４−クロロ−ベンゼンスルホニル)−３−オキソ−アゼパン−４−イルカルバモイル]−３−メチル−ブチル}−アミド；
ベンゾフラン−２−カルボン酸−{(Ｓ)−１−[１−(３−メトキシ−ベンゼンスルホニル)−３−オキソ−アゼパン−４−イルカルバモイル]−３−メチル−ブチル}−アミド；
５−メトキシ−ベンゾフラン−２−カルボン酸−{(Ｓ)−１−[１−(３−メトキシ−ベンゼンスルホニル)−３−オキソ−アゼパン−４−イルカルバモイル]−３−メチル−ブチル}−アミド；
７−メトキシ−ベンゾフラン−２−カルボン酸−{(Ｓ)−１−[１−(３−メトキシ−ベンゼンスルホニル)−３−オキソ−アゼパン−４−イルカルバモイル]−３−メチル−ブチル}−アミド；
５,６−ジメトキシ−ベンゾフラン−２−カルボン酸−{(Ｓ)−１−[１−(３−メトキシ−ベンゼンスルホニル)−３−オキソ−アゼパン−４−イルカルバモイル]−３−メチル−ブチル}−アミド；
３−メチル−ベンゾフラン−２−カルボン酸−{(Ｓ)−１−[１−(３−メトキシ−ベンゼンスルホニル)−３−オキソ−アゼパン−４−イルカルバモイル]−３−メチル−ブチル}−アミド；
ベンゾ[ｂ]チオフェン−２−カルボン酸−{(Ｓ)−１−[１−(３−メトキシ−ベンゼンスルホニル)−３−オキソ−アゼパン−４−イルカルバモイル]−３−メチル−ブチル}−アミド；
１−メチル−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸−{(Ｓ)−１−[１−(３−メトキシ−ベンゼンスルホニル)−３−オキソ−アゼパン−４−イルカルバモイル]−３−メチル−ブチル}−アミド；
キノキサリン−２−カルボン酸−{(Ｓ)−１−[１−(３−メトキシ−ベンゼンスルホニル)−３−オキソ−アゼパン−４−イルカルバモイル]−３−メチル−ブチル}−アミド；
ベンゾフラン−２−カルボン酸−{(Ｓ)−３−メチル−１−[３−オキソ−１−(チオフェン−２−スルホニル)−アゼパン−４−イルカルバモイル]−ブチル}−アミド；
ベンゾフラン−２−カルボン酸{(Ｓ)−３−メチル−１−[(２,２',４−トリジュウテリオ)−３−オキソ−１−(ピリジン−２−スルホニル)−アゼパン−４−イルカルバモイル]−ブチル}アミド；
ベンゾフラン−２−カルボン酸{(Ｓ)−２−メチル−１−[３−オキソ−１−(ピリジン−２−スルホニル)−アゼパン−４−イルカルバモイル]−ブチル}−アミド；
ベンゾフラン−２−カルボン酸{(Ｓ)−１−[３−オキソ−１−(ピリジン−２−スルホニル)−アゼパン−４−イルカルバモイル]−プロピル}−アミド；
ベンゾフラン−２−カルボン酸{(Ｓ)−２−シクロヘキシル−１−[３−オキソ−１−(ピリジン−２−スルホニル)−アゼパン−４−イルカルバモイル]−エチル}−アミド；
ベンゾフラン−２−カルボン酸{(Ｓ)−１−[３−オキソ−１−(ピリジン−２−スルホニル)−アゼパン−４−イルカルバモイル]−エチル}−アミド；
ベンゾフラン−２−カルボン酸{(Ｓ)−３−メタンスルフィニル−１−[３−オキソ−１−(ピリジン−２−スルホニル)−アゼパン−４−イルカルバモイル]−プロピル}−アミド；
ベンゾフラン−２−カルボン酸{[３−オキソ−１−(ピリジン−２−スルホニル)−アゼパン−４−イルカルバモイル]−メチル}−アミド；
ベンゾフラン−２−カルボン酸{(Ｓ)−１−[３−オキソ−１−(ピリジン−２−スルホニル)−アゼパン−４−イルカルバモイル]−ペンチル}−アミド；
ベンゾフラン−２−カルボン酸{(Ｓ)−１−[３−オキソ−１−(ピリジン−２−スルホニル)−アゼパン−４−イルカルバモイル]−ブチル}−アミド；
ベンゾフラン−２−カルボン酸{(Ｓ)−２−メチル−１−[３−オキソ−１−(ピリジン−２−スルホニル)−アゼパン−４−イルカルバモイル]−プロピル}−アミド；
ベンゾフラン−２−カルボン酸{(Ｓ)−２−ヒドロキシ−１−[３−オキソ−１−(ピリジン−２−スルホニル)−アゼパン−４−イルカルバモイル]−プロピル}−アミド；
ベンゾフラン−２−カルボン酸{(Ｓ)−１−[３−オキソ−１−(ピリジン−２−スルホニル)−アゼパン−４−イルカルバモイル]−２−フェニル−エチル}−アミド；
１−(ベンゾフラン−２−カルボニル)−ピロリジン−２−カルボン酸[３−オキソ−１−(ピリジン−２−スルホニル)−アゼパン−４−イル]−アミド；
３,４−ジメトキシ−Ｎ−{(Ｓ)−１−[１−(４−メトキシ−ベンゼンスルホニル)−３−オキソ−アゼパン−４−イルカルバモイル]−３−メチル−ブチル}−ベンズアミド；
ベンゾ[ｂ]チオフェン−２−カルボン酸−{(Ｓ)−１−[１−(４−メトキシ−ベンゼンスルホニル)−３−オキソ−アゼパン−４−イルカルバモイル]−３−メチル−ブチル}−アミド；
ベンゾ[１,３]ジオキソール−５−カルボン酸{(Ｓ)−１−[１−(４−フルオロ−ベンゼンスルホニル)−３−オキソ−アゼパン−４−イルカルバモイル]−３−メチル−ブチル}−アミド；
(Ｓ)−２−(２−ベンジルオキシ−アセチルアミノ)−４−メチル−ペンタン酸[１−(４−フルオロ−ベンゼンスルホニル)−３−オキソ−アゼパン−４−イル]−アミド；
ベンゾ[ｂ]チオフェン−２−カルボン酸−{(Ｓ)−１−[１−(４−フルオロ−ベンゼンスルホニル)−３−オキソ−アゼパン−４−イルカルバモイル]−３−メチル−ブチル}−アミド；
ベンゾフラン−２−カルボン酸{(Ｓ)−１−[１−ベンゾイル−３−オキソ−アゼパン−４−イルカルバモイル]−３−メチルブチル}−アミド；
(Ｓ)−４−メチル−２−(キノリン−８−スルホニルアミノ)−ペンタン酸[３−オキソ−１−(ピリジン−２−スルホニル)−アゼパン−４−イル]−アミド；
(Ｓ)−４−メチル−２−(ナフチレン−２−スルホニルアミノ)−ペンタン酸[３−オキソ−１−(ピリジン−２−スルホニル)−アゼパン−４−イル]−アミド；
ベンゾフラン−２−カルボン酸−{(Ｓ)−１−[１−(４−フルオロ−ベンゼンスルホニル)−３−オキソ−アゼパン−４−イルカルバモイル]−３−メチル−ブチル}−アミド；
Ｎ−{(Ｓ)−１−[１−(４−フルオロ−ベンゼンスルホニル)−３−オキソ−アゼパン−４−イルカルバモイル}−３−メチル−ブチル}−３,４−ジメトキシ−ベンズアミド；
シクロヘキサンカルボン酸{(Ｓ)−１−[１−(４−フルオロ−ベンゼンスルホニル)−３−オキソ−アゼパン−４−イルカルバモイル}−３−メチル−ブチル}−アミド；
(Ｓ)−２−(２−ベンジルオキシ−アセチルアミノ)−４−メチル−ペンタン酸[１−(メタンスルホニル)−３−オキソ−アゼパン−４−イル]−アミド；
ベンゾ[ｂ]チオフェン−２−カルボン酸−{(Ｓ)−１−(１−メタンスルホニル−３−オキソ−アゼパン−４−イルカルバモイル)−３−メチル−ブチル]−アミド；
ベンゾ[１,３]ジオキソール−５−カルボン酸−{(Ｓ)−１−(１−メタンスルホニル−３−オキソ−アゼパン−４−イルカルバモイル)−３−メチル−ブチル]−アミド；
ベンゾフラン−２−カルボン酸−{(Ｓ)−１−(１−メタンスルホニル−３−オキソ−アゼパン−４−イルカルバモイル)−３−メチル−ブチル]−アミド；
Ｎ−[(Ｓ)−１−(１−メタンスルホニル)−３−オキソ−アゼパン−４−イルカルバモイル}−３−メチル−ブチル}−３,４−ジメトキシ−ベンズアミド；
(Ｓ)−２−(２−ベンジルオキシ−アセチルアミノ)−４−メチル−ペンタン酸[１−(２−シアノ−ベンゼンスルホニル)−３−オキソ−アゼパン−４−イル]−アミド；
Ｎ−{(Ｓ)−１−[１−(２−シアノ−ベンゼンスルホニル)−３−オキソ−アゼパン−４−イルカルバモイル}−３−メチル−ブチル}−４−メタンスルホニル−１−ベンズアミド；
ベンゾ[ｂ]チオフェン−２−カルボン酸−{(Ｓ)−１−[１−(２−シアノ−ベンゼンスルホニル)−３−オキソ−アゼパン−４−イルカルバモイル)−３−メチル−ブチル]−アミド；
ベンゾ[１,３]ジオキソール−５−カルボン酸−{(Ｓ)−１−[１−(２−シアノ−ベンゼンスルホニル)−３−オキソ−アゼパン−４−イルカルバモイル)−３−メチル−ブチル]−アミド；
(Ｓ)−４−メチル−２−[４−オキソ−４−((４−フェノキシ−フェニル)−ブチリルアミノ}−ペンタン酸[３−オキソ−１−(ピリジン−２−スルホニル)−アゼパン−４−イル]−アミド；
Ｎ−{(Ｓ)−１−[(１−(２−シアノ−ベンゼンスルホニル)−３−オキソ−アゼパン−４−イルカルバモイル}−３−メチル−ブチル}−３,４−ジメトキシ−ベンズアミド；
シクロヘキサンカルボン酸{(Ｓ)−１−[１−(４−メトキシ−ベンゼンスルホニル)−３−オキソ−アゼパン−４−イルカルバモイル}−３−メチル−ブチル}−アミド；
４−メタンスルホニル−Ｎ−{(Ｓ)−１−[４−メトキシ−ベンゼンスルホニル)−３−オキソ−アゼパン−４−カルバモイル]−３−メチル−ブチル−ベンズアミド；
４−メタンスルホニル−Ｎ−{(Ｓ)−１−[４−フルオロ−ベンゼンスルホニル)−３−オキソ−アゼパン−４−カルバモイル]−３−メチル−ブチル−ベンズアミド；
({(Ｓ)−３−メチル−１−[３−オキソ−１−(ピリジン−２−スルホニル)−アゼパン−４−イルカルバモイル]−ブチルカルバモイル}−カルバミド酸ベンジルエステル；
(Ｓ)−２−[５−(４−メトキシ−フェニル)−ペンタノイルアミノ]−４−メチル−ペンタン酸[３−オキソ−１−(ピリジン−２−スルホニル)−アゼパン−４−イル]−アミド；
(Ｓ)−２−[２−(３−ベンジルオキシ−４−メトキシ−フェニル)−アセチルアミノ]−４−メチルペンタン酸[３−オキソ−１−(ピリジン−２−スルホニル)−アゼパン−４−イル]−アミド；
５,６−ジフルオロ−ベンゾフラン−２−カルボン酸{(Ｓ)−３−メチル−１−[１−(ピリジン−２−スルホニル)−３−オキソ−アゼパン−４−イルカルバモイル]−ブチル}アミド；
(Ｓ)−４−メチル−２−(５−オキソ−ヘキサノイルアミノ)−ペンタン酸[３−オキソ−１−(ピリジン−２−スルホニル)−アゼパン−４−イル]−アミド；
ベンゾフラン−２−カルボン酸{(Ｓ)−３−メチル−１−[１−(６−メチル−ピリジン−２−スルホニル)−３−オキソ−アゼパン−４−イルカルバモイル]−ブチル}アミド；
５−メトキシ−ベンゾフラン−２−カルボン酸{(Ｓ)−３−メチル−１−[１−(６−メチル−ピリジン−２−スルホニル)−３−オキソ−アゼパン−４−イルカルバモイル]−ブチル}アミド；
３−メチル−ベンゾフラン−２−カルボン酸{(Ｓ)−３−メチル−１−[１−(６−メチル−ピリジン−２−スルホニル)−３−オキソ−アゼパン−４−イルカルバモイル]−ブチル}アミド；
７−メトキシ−ベンゾフラン−２−カルボン酸{(Ｓ)−３−メチル−１−[１−(ピリジン−２−スルホニル)−３−オキソ−アゼパン−４−イルカルバモイル]−ブチル}アミド；
５,６−ジメトキシ−ベンゾ[ｂ]チオフェン−２−カルボン酸{(Ｓ)−３−メチル−１−[１−(ピリジン−２−スルホニル)−３−オキソ−アゼパン−４−イルカルバモイル]−ブチル}アミド；
(Ｒ)−１−ベンジル−５−オキソ−ピロリジン−２−カルボン酸{(Ｓ)−３−メチル−１−{３−オキソ−(ピリジン−２−スルホニル)−アゼパン−４−イルカルバモイル]−ブチル}アミド；
(Ｓ)−１−ベンジル−５−オキソ−ピロリジン−２−カルボン酸{(Ｓ)−３−メチル−１−{３−オキソ−(ピリジン−２−スルホニル)−アゼパン−４−イルカルバモイル]−ブチル}アミド；
ベンゾフラン−２−カルボン酸{(Ｓ)−２−シクロプロピル−１−[３−オキソ−１−(ピリジン−２−スルホニル)−アゼパン−４−イルカルバモイル)−エチル]−アミド；
ベンゾフラン−２−カルボン酸{(Ｓ)−３−メチルスルファニル−１−[３−オキソ−１−(ピリジン−２−スルホニル)−アゼパン−４−イルカルバモイル)−プロピル]−アミド；
ベンゾフラン−２−カルボン酸{(Ｓ)−２−ナフチレン−２−イル−１−[３−オキソ−１−(ピリジン−２−スルホニル)−アゼパン−４−イルカルバモイル)−エチル]−アミド；
チエノ[３,２−ｂ]チオフェン−２−カルボン酸{(Ｓ)−３−メチル−１−[１−(６−メチル−ピリジン−２−スルホニル)−３−オキソ−アゼパン−４−イルカルバモイル]−ブチル}アミド；
チエノ[３,２−ｂ]チオフェン−２−カルボン酸{(Ｓ)−３−メチル−１−[１−(３−メチル−ピリジン−２−スルホニル)−３−オキソ−アゼパン−４−イルカルバモイル]−ブチル}アミド；
３−メチル−ベンゾフラン−２−カルボン酸{(Ｓ)−３−メチル−１−[１−(３−メチル−ピリジン−２−スルホニル)−３−オキソ−アゼパン−４−イルカルバモイル]−ブチル}アミド；
５−メトキシ−ベンゾフラン−２−カルボン酸{(Ｓ)−３−メチル−１−[１−(３−メチル−ピリジン−２−スルホニル)−３−オキソ−アゼパン−４−イルカルバモイル]−ブチル}アミド；
５,６−ジフルオロ−ベンゾフラン−２−カルボン酸{(Ｓ)−３−メチル−１−[３−オキソ−１−(１−オキシ−ピリジン−２−スルホニル)−アゼパン−４−イルカルバモイル]−ブチル}アミド；
５−(３−トリフルオロメチル−フェニル)−フラン−２−カルボン酸{(Ｓ)−２−シクロヘキシル−１−{３−オキソ−１−(ピリジン−２−スルホニル)−アゼパン−４−イルカルバモイル]−エチル}−アミド；
５−(４−クロロ−フェニル)−フラン−２−カルボン酸{(Ｓ)−２−シクロヘキシル−１−{３−オキソ−１−(ピリジン−２−スルホニル)−アゼパン−４−イルカルバモイル]−エチル}−アミド；
ベンゾフラン−２−カルボン酸{(Ｓ)−３−メチル−１−[６−メチル−３−オキソ−１−(ピリジン−スルホニル)−アゼパン−４−イルカルバモイル]−ブチル}−アミド；
５−(４−クロロ−フェニル)−フラン−２−カルボン酸{(Ｓ)−２−シクロヘキシル−１−[３−オキソ−１−(１−オキシ−ピリジン−２−スルホニル)−アゼパン−４−イルカルバモイル]−エチル}−アミド；
５−(３−トリフルオロメチル−フェニル)−フラン−２−カルボン酸{(Ｓ)−２−シクロヘキシル−１−[３−オキソ−１−(１−オキシ−ピリジン−２−スルホニル)−アゼパン−４−イルカルバモイル]−エチル}−アミド；
５−フルオロ−ベンゾフラン−２−カルボン酸{(Ｓ)−３−メチル−１−[３−オキソ−１−(ピリジン−２−スルホニル)−アゼパン−４−イルカルバモイル]−ブチル}−アミド；
５,６−ジメトキシ−ベンゾフラン−２−カルボン酸{(Ｓ)−２−シクロヘキシル−１−[３−オキソ−１−(１−オキシ−ピリジン−２−スルホニル)−アゼパン−４−イルカルバモイル]−エチル}−アミド；
５,５−ビス−(４−メトキシ−フェニル)−ペンタ−４−エン酸{(Ｓ)−３−メチル−１−[３−オキソ−１−(ピリジン−２−スルホニル)−アゼパン−４−イルカルバモイル]}−ブチル}−アミド；
キノリン−８−カルボン酸{(Ｓ)−２−ナフチレン−２−イル−１−[３−オキソ−１−(ピリジン−２−スルホニル)−アゼパン−４−イルカルバモイル)−エチル]−アミド；
ナフチレン−１−カルボン酸{(Ｓ)−２−ナフチレン−２−イル−１−[３−オキソ−１−(ピリジン−２−スルホニル)−アゼパン−４−イルカルバモイル)−エチル]−アミド；
キノリン−８−カルボン酸{(Ｓ)−１−[３−オキソ−１−(ピリジン−２−スルホニル)−アゼパン−４−イルカルバモイル]−２−フェニル−エチル}−アミド；
ナフチリジン−２−カルボン酸{(Ｓ)−３−メチル−１−[３−オキソ−１−(ピリジン−２−スルホニル)−アゼパン−４−イルカルバモイル]−ブチル}−アミド；
ナフチレン−１−カルボン酸{(Ｓ)−１−[３−オキソ−１−(ピリジン−２−スルホニル)−アゼパン−４−イルカルバモイル]−２−フェニル−エチル}−アミド；
３−メチルベンゾフラン−２−カルボン酸{(Ｓ)−３−メチル−１−[３−オキソ−１−(シクロヘキシル−プロピオニル)−アゼパン−４−イルカルバモイル]−ブチル}−アミド；
３−メチルベンゾフラン−２−カルボン酸{(Ｓ)−３−メチル−１−[３−オキソ−１−(４−メチル−ペンタノイル)−アゼパン−４−イルカルバモイル]−ブチル}−アミド；
３−メチルベンゾフラン−２−カルボン酸{(Ｓ)−３−メチル−１−[３−オキソ−１−(１−オキシ−ピリジン−２−カルボニル)−アゼパン−４−イルカルバモイル]−ブチル}−アミド；
(Ｓ)−アセチルアミノ−４−メチル−ペンタン酸[３−オキソ−１−(ピリジン−２−スルホニル)−アゼパン−４−イル]−アミド；
キノリン−２−カルボン酸{１−[３−オキソ−１−(ピリジン−２−スルホニル)−アゼパン−４−イルカルバモイル]−ペンチル}−アミド；
ベンゾフラン−２−カルボン酸{(Ｓ)−３−メチル−１−[３−オキソ−１−(シクロヘキシル−プロピオニル)−アゼパン−４−イルカルバモイル]−ブチル}−アミド；
ベンゾフラン−２−カルボン酸{(Ｓ)−３−メチル−１−[３−オキソ−１−(４−メチル−ペンタノイル)−アゼパン−４−イルカルバモイル]−ブチル}−アミド；
キノリン−２−カルボン酸{(Ｓ)−１−[３−オキソ−１−(ピリジン−２−スルホニル)−アゼパン−４−イルカルバモイル]−２−フェニル−エチル}−アミド；
ベンゾフラン−２−カルボン酸{(Ｓ)−２−ベンジルオキシ−１−[３−オキソ−１−(ピリジン−２−スルホニル)−アゼパン−４−イルカルバモイル]−エチル}−アミド；
ベンゾフラン−２−カルボン酸{(Ｓ)−２−ヒドロキシ−１−[３−オキソ−１−(ピリジン−２−スルホニル)−アゼパン−４−イルカルバモイル]−エチル}−アミド；
５−メトキシベンゾフラン−２−カルボン酸{(Ｓ)−３−メチル−１−[３−オキソ−１−(チアゾール−２−スルホニル)−アゼパン−４−イルカルバモイル]−ブチル}アミド；
７−メトキシベンゾフラン−２−カルボン酸{(Ｓ)−３−メチル−１−[３−オキソ−１−(チアゾール−２−スルホニル)−アゼパン−４−イルカルバモイル]−ブチル}アミド；
３−メチルベンゾフラン−２−カルボン酸{(Ｓ)−３−メチル−１−[３−オキソ−１−(チアゾール−２−スルホニル)−アゼパン−４−イルカルバモイル]−ブチル}アミド；
ベンゾ[ｂ]チオフェン−２−カルボン酸{(Ｓ)−３−メチル−１−[３−オキソ−１−(チアゾール−２−スルホニル)−アゼパン−４−イルカルバモイル]−ブチル}アミド；
１−メチル−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸{(Ｓ)−３−メチル−１−[３−オキソ−１−(チアゾール−２−スルホニル)−アゼパン−４−イルカルバモイル]−ブチル}アミド；
キノキサリン−２−カルボン酸{(Ｓ)−３−メチル−１−[３−オキソ−１−(チアゾール−２−スルホニル)−アゼパン−４−イルカルバモイル]−ブチル}アミド；および
キノリン−２−カルボン酸{[(Ｓ)−１−[１−(４−フルオロ−ベンゼンスルホニル)−３−オキソ−アゼパン−４−イルカルバモイル]−３−メチル−ブチル}−アミド。
【請求項３９】  請求項１〜３８いずれか１項記載の化合物および医薬上許容される担体、希釈剤または賦形剤を含む医薬組成物。
【請求項４０】  請求項１〜３８いずれか１項記載の化合物を含む、プロテアーゼを阻害するための医薬組成物。
【請求項４１】  プロテアーゼがシステインプロテアーゼおよびセリンプロテアーゼからなる群から選択される請求項４０記載の医薬組成物。
【請求項４２】  プロテアーゼがシステインプロテアーゼである請求項４１記載の医薬組成物。
【請求項４３】  システインプロテアーゼがカテプシンＫである請求項４２記載の医薬組成物。
【請求項４４】  請求項１〜３８いずれか１項記載の化合物を含む、骨損失により特徴付けられる疾患を治療するための医薬組成物。
【請求項４５】  疾患が骨粗鬆症である請求項４４記載の医薬組成物。
【請求項４６】  疾患が歯周炎である請求項４４記載の医薬組成物。
【請求項４７】  疾患が歯肉炎である請求項４４記載の医薬組成物。
【請求項４８】  請求項１〜３８いずれか１項記載の化合物を含む、過剰の軟骨またはマトリックス分解により特徴付けられる疾患を治療するための医薬組成物。
【請求項４９】  疾患が変形性関節症である請求項４８記載の医薬組成物。
【請求項５０】  疾患が慢性関節リウマチである請求項４８記載の医薬組成物。
【請求項５１】  式ＩＩ：
【化９】
2002533397.tif 000009
［式中、
Ｒ１は、
【化１０】
2002533397.tif 000010
からなる群から選択され；
Ｒ２は、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル−Ｃ０−６アルキル、Ａr−Ｃ０−６アルキル、Ｈet−Ｃ０−６アルキル、Ｒ９Ｃ(Ｏ)−、Ｒ９Ｃ(Ｓ)−、Ｒ９ＳＯ２−、Ｒ９ＯＣ(Ｏ)−、Ｒ９Ｒ１１ＮＣ(Ｏ)−、Ｒ９Ｒ１１ＮＣ(Ｓ)−、Ｒ９(Ｒ１１)ＮＳＯ２−、
【化１１】
2002533397.tif 000011
からなる群から選択され；
Ｒ３は、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、ＨetＣ０−６アルキルおよびＡrＣ０−６アルキルからなる群から選択され；
Ｒ３およびＲ'は、連結して、ピロリジン、ピペリジンまたはモルホリン環を形成してもよく；
Ｒ４は、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル−Ｃ０−６アルキル、Ａr−Ｃ０−６アルキル、Ｈet−Ｃ０−６アルキル、Ｒ５Ｃ(Ｏ)−、Ｒ５Ｃ(Ｓ)−、Ｒ５ＳＯ２−、Ｒ５ＯＣ(Ｏ)−、Ｒ５Ｒ１３ＮＣ(Ｏ)−、およびＲ５Ｒ１３ＮＣ(Ｓ)−からなる群から選択され；
Ｒ５は、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−６シクロアルキル−Ｃ０−６アルキル、Ａr−Ｃ０−６アルキルおよびＨet−Ｃ０−６アルキルからなる群から選択され；
Ｒ６は、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ａr−Ｃ０−６アルキル、またはＨet−Ｃ０−６アルキルからなる群から選択され；
Ｒ７は、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル−Ｃ０−６アルキル、Ａr−Ｃ０−６アルキル、Ｈet−Ｃ０−６アルキル、Ｒ１０Ｃ(Ｏ)−、Ｒ１０Ｃ(Ｓ)−、Ｒ１０ＳＯ２−、Ｒ１０ＯＣ(Ｏ)−、Ｒ１０Ｒ１４ＮＣ(Ｏ)−、およびＲ１０Ｒ１４ＮＣ(Ｓ)−からなる群から選択され；
Ｒ８は、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、ＨetＣ０−６アルキルおよびＡrＣ０−６アルキルからなる群から選択され；
Ｒ９は、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル−Ｃ０−６アルキル、Ａr−Ｃ０−６アルキルおよびＨet−Ｃ０−６アルキルからなる群から選択され；
Ｒ１０は、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル−Ｃ０−６アルキル、Ａr−Ｃ０−６アルキルおよびＨet−Ｃ０−６アルキルからなる群から選択され；
Ｒ１１は、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ａr−Ｃ０−６アルキル、およびＨet−Ｃ０−６アルキルからなる群から選択され；
Ｒ１２は、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ａr−Ｃ０−６アルキル、およびＨet−Ｃ０−６アルキルからなる群から選択され；
Ｒ１３は、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ａr−Ｃ０−６アルキル、およびＨet−Ｃ０−６アルキルからなる群から選択され；
Ｒ１４は、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ａr−Ｃ０−６アルキル、およびＨet−Ｃ０−６アルキルからなる群から選択され；
Ｒ'は、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ａr−Ｃ０−６アルキル、およびＨet−Ｃ０−６アルキルからなる群から選択され；
Ｒ''は、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ａr−Ｃ０−６アルキル、またはＨet−Ｃ０−６アルキルからなる群から選択され；
Ｒ'''は、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル−Ｃ０−６アルキル、Ａr−Ｃ０−６アルキル、およびＨet−Ｃ０−６アルキルからなる群から選択され；
Ｘは、ＣＨ２、Ｓ、およびＯからなる群から選択され；
Ｚは、Ｃ(Ｏ)およびＣＨ２からなる群から選択される］
で示される化合物ならびにその医薬上許容される塩、水和物および溶媒和物。
【請求項５２】  以下の化合物からなる群から選択される請求項５１記載の化合物：
[(Ｓ)−１(３−ヒドロキシ−アゼパン−４−イルカルバモイル)−３−メチル−ブチル]−カルバミド酸ベンジルエステル；
(Ｓ)−２−アミノ−４−メチル−ペンタン酸(１−ベンジル−３−ヒドロキシ−アゼパン−４−イル)−アミド；
(Ｓ)−２−アミノ−４−メチル−ペンタン酸{３−ヒドロキシ−１−[２−(３−ピリジン−２−イル−フェニル)−アセチル]−アゼパン−４−イル}−アミド；
{(Ｓ)−１−[４−((Ｓ)−２−アミノ−４−メチル−ペンタノイルアミノ)−３−ヒドロキシ−アゼパン−１−イルメチル]−３−メチル−ブチル}−カルバミド酸ベンジルエステル；
(Ｓ)−２−アミノ−４−メチル−ペンタン酸−(１−ベンゾイル−３−ヒドロキシ−アゼパン−４−イル)−アミド；
(Ｓ)−２−アミノ−４−メチル−ペンタン酸[３−ヒドロキシ−１−(４−メチル−ペンタノイル)−アゼパン−４−イル]−アミド；
(Ｓ)−２−アミノ−４−メチル−ペンタン酸(１−ベンゼンスルホニル−３−ヒドロキシ−アゼパン−４−イル)−アミド；
チエノ[３,２−ｂ]チオフェン−２−カルボン酸{(Ｓ)−３−メチル−１−[３−ヒドロキシ−１−(１−オキシ−ピリジン−２−スルホニル)−アゼパン−４−イルカルバモイル]−ブチル}アミド；
５−メトキシベンゾフラン−２−カルボン酸{(Ｓ)−３−メチル−１−[３−ヒドロキシ−１−(１−オキシ−ピリジン−２−スルホニル)−アゼパン−４−イルカルバモイル]−ブチル}アミド；
チエノ[３,２−ｂ]チオフェン−２−カルボン酸{(Ｓ)−３−メチル−１−[３−ヒドロキシ−１−(ピリジン−２−スルホニル)−アゼパン−４−イルカルバモイル]−ブチル}アミド；
３−メチルベンゾフラン−２−カルボン酸{(Ｓ)−３−メチル−１−[３−ヒドロキシ−１−(１−オキシ−ピリジン−２−スルホニル)−アゼパン−４−イルカルバモイル]−ブチル}アミド；
キノリン−２−カルボン酸{(Ｓ)−３−メチル−１−[３−ヒドロキシ−１−(１−オキシ−ピリジン−２−スルホニル)−アゼパン−４−イルカルバモイル]−ブチル}アミド；および
キノキサリン−２−カルボン酸{(Ｓ)−３−メチル−１−[３−ヒドロキシ−１−(１−オキシ−ピリジン−２−スルホニル)−アゼパン−４−イルカルバモイル]−ブチル}アミド。
【請求項５３】  請求項１記載の化合物の合成方法であって、請求項５１記載の対応する化合物を酸化剤で酸化して式（Ｉ）で示される化合物をジアステレオマーの混合物として得る工程を含む方法。
【請求項５４】  酸化剤がＤＭＳＯおよびトリエチルアミン中の三酸化硫黄ピリジン複合体である請求項５３記載の方法。
【請求項５５】  さらに分離手段によりジアステレオマーを分離する工程を含む請求項５４記載の方法。
【請求項５６】  分離手段が高速液体クロマトグラフィー（ＨＰＬＣ）である請求項５５記載の方法。
【請求項５７】  さらにジアステレオマーをジュウテリウム置換剤でジュウテリウム置換する工程を含む請求項５３記載の方法。
【請求項５８】  ジュウテリウム置換剤がトリエチルアミン中のＣＤ３ＯＤ：Ｄ２Ｏ（１０：１）である請求項５７記載の方法。