【手続補正書】
【提出日】平成18年7月18日(2006.7.18)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ
【化１】
2006506462.tif 000001
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩であって、以下：
環Ｂは、０〜３個の窒素を有する６員のアリール環であり；
Ｚ１およびＺ２は、各々独立してＮまたはＣＨから選択され；
ＴおよびＱは、各々、飽和または不飽和のＣ１〜６アルキリデン鎖から独立して選択され、ここで：
該鎖の２つまでのメチレン単位は、必要に応じて、かつ、独立して、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＮＲ−、−ＣＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）−、−ＮＲＣＯ２−、−Ｏ−、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲ−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ−、−ＮＲＮＲ−、−ＮＲＣ（Ｏ）−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＮＲ−、−ＳＯ２ＮＲ−、または−ＮＲＳＯ２−により置換され；
各Ｒは独立して、水素または必要に応じて置換されたＣ１〜６脂肪族基から選択され、該脂肪族器は、ハロゲン、−ＲＯ、−ＯＲＯ、−ＳＲＯ、１，２−メチレン−ジオキシ、１，２−エチレンジオキシ、−ＯＣ（Ｏ）（Ｃ１〜１２アルキル）、ＲＯで必要に応じて置換されたＰｈ、ＲＯで必要に応じて置換されたＯ−（Ｐｈ）、ＲＯで必要に応じて置換された−ＣＨ２（Ｐｈ）、ＲＯで必要に応じて置換された−ＣＨ２ＣＨ２（Ｐｈ）、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＮＲＯ−Ｃ（Ｏ）ＲＯ、−ＮＲＯ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＯ）２、−ＮＲＯＣＯ２ＲＯ、−ＮＲＯＮＲＯＣ（Ｏ）ＲＯ、−ＮＲＯＮＲＯＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＯ）２、−ＮＲＯＮＲＯＣＯ２ＲＯ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＲＯ、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＲＯ、−ＣＯ２ＲＯ、−Ｃ（Ｏ）ＲＯ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＯ）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＯ）２、−Ｓ（Ｏ）２ＲＯ、−ＳＯ２Ｎ（ＲＯ）２、−Ｓ（Ｏ）ＲＯ、−ＮＲＯＳＯ２Ｎ（ＲＯ）２、−ＮＲＯＳＯ２ＲＯ、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（ＲＯ）２、−Ｃ（＝ＮＨ）−Ｎ（ＲＯ）２、−（ＣＨ２）ｙＮＨＣ（Ｏ）ＲＯ、＝Ｏ、＝Ｓ、＝ＮＮＨＲ＊、＝ＮＮ（Ｒ＊）２、＝ＮＮＨＣ（Ｏ）Ｒ＊、＝ＮＮＨＣＯ２（Ｃ１〜１２アルキル）、＝ＮＮＨＳＯ２（Ｃ１〜１２アルキル）、または＝ＮＲ＊で必要に応じて置換され、
各ＲＯは、独立して、水素、必要に応じて置換されたＣ１〜６脂肪族、非置換５〜６員ヘテロアリールまたは複素環、Ｐｈ、または−Ｏ（Ｐｈ）であり、そして各Ｒ＊は、独立して、水素または必要に応じて置換されたＣ１〜６脂肪族から選択され、ＲＯおよびＲ＊の該必要に応じて置換された脂肪族の各置換基は、独立して、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族）２、ハロゲン、Ｃ１〜４脂肪族、ＯＨ、Ｏ−（Ｃ１〜４脂肪族）、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２（Ｃ１〜４脂肪族）、−Ｏ（ハロＣ１〜４脂肪族）、またはハロＣ１〜４脂肪族からなる群より選択されるか、あるいは；
同じ窒素上の２つのＲは、該窒素と一緒になって、窒素、酸素または硫黄から独立して選択される１〜３個のヘテロ原子を有する、５〜８員の複素環式環またはヘテロアリール環を形成し；
Ｕは、−ＣＨ２−、−ＮＲ−、−ＮＲＣ（Ｏ）−、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲ−、−ＮＲＣＯ２−、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）−、−ＮＲＳＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ−、−ＮＲＳＯ２ＮＲ−、または−ＳＯ２−から選択され；
ｍおよびｎは各々独立して０または１から選択され；
ｐは０、１、２、３または４から選択され；
Ｒ１はＲまたはＡｒから選択されるか、あるいは（Ｔ）ｍＲ１は、ハロゲンであり；
各Ａｒは、６〜１０員のアリール環、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５〜１０員のヘテロアリール環、または、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を有する３〜１０員の複素環式環から選択される、必要に応じて置換された環であり、該必要に応じて置換された環の各置換基は、独立して、−ＲＯ、−ＯＲＯ、−ＳＲＯ、１，２−メチレン−ジオキシ、１，２−エチレンジオキシ、−ＯＣ（Ｏ）（Ｃ１〜１２アルキル）、ＲＯで必要に応じて置換されたＰｈ、ＲＯで必要に応じて置換されたＯ−（Ｐｈ）、ＲＯで必要に応じて置換された−ＣＨ２（Ｐｈ）、ＲＯで必要に応じて置換された−ＣＨ２ＣＨ２（Ｐｈ）、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｎ（ＲＯ）２、−ＮＲＯＣ（Ｏ）ＲＯ、−ＮＲＯ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＯ）２、−ＮＲＯＣＯ２ＲＯ、−ＮＲＯＮＲＯＣ（Ｏ）ＲＯ、−ＮＲＯＮＲＯＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＯ）２、−ＮＲＯＮＲＯＣＯ２ＲＯ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＲＯ、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＲＯ、−ＣＯ２ＲＯ、−Ｃ（Ｏ）ＲＯ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＯ）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＯ）２、−Ｓ（Ｏ）２ＲＯ、−ＳＯ２Ｎ（ＲＯ）２、−Ｓ（Ｏ）ＲＯ、−ＮＲＯＳＯ２Ｎ（ＲＯ）２、−ＮＲＯＳＯ２ＲＯ、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（ＲＯ）２、−Ｃ（＝ＮＨ）−Ｎ（ＲＯ）２、および−（ＣＨ２）ｙＮＨＣ（Ｏ）ＲＯからなる群より選択され、；
Ｒ２は、−ＣＨ（Ｒ５）２または−ＣＨ（Ｒ４）ＣＨ（Ｒ５）２から選択され；
ｙは０〜６であり；
Ｒ３は、Ｒ、Ａｒ、−（ＣＨ２）ｙＣＨ（Ｒ５）２、またはＣＮから選択され；
Ｒ４は、Ｒ、（ＣＨ２）ｗＯＲ、（ＣＨ２）ｗＮ（Ｒ）２、または（ＣＨ２）ｗＳＲから選択され；
ｗは０〜４であり；
各Ｒ５は、必要に応じて置換されたピリジン−３−イル、ピリジン−４−イル、モルホリン−４−イル、チオモルホリン４−イル、イミダゾリル、フラン−２−イル、１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン、テトラヒドロフラン−２−イル、シクロヘキシル、フェニル、−ＣＨ２ＯＨ、−（ＣＨ２）２ＯＨ、およびイソプロピルから独立して選択され、ここで各任意の置換基は、ハロゲン、ＲＯ、ＮＯ２、ＯＲＯ、またはＳＲＯから選択され；そして
各Ｒ６は、Ｒ、Ｆ、Ｃｌ、Ｎ（Ｒ）２、ＯＲ、ＳＲ、ＮＲＣ（Ｏ）Ｒ、ＮＲＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、ＳＯ２Ｒ、ＮＲＳＯ２Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｒ、ＣＮ、またはＳＯ２Ｎ（Ｒ）２から独立して選択される、
化合物。
【請求項２】
請求項１に記載の化合物であって、ここで：
Ｔは−ＮＲ−または−Ｏ−から選択されるか、あるいは（Ｔ）ｍＲ１は、ハロゲンであり；そして
Ｒ１は、水素、またはＣ１〜６脂肪族または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜３個のヘテロ原子を有する５〜６員のアリールもしくはヘテロアリール環から選択される必要に応じて置換された基である、
化合物。
【請求項３】
請求項２に記載の化合物であって、ここで：
Ｒ３は水素、必要に応じて置換されたＲ、または必要に応じて置換されたＡｒであり、該Ｒは、３〜７員の炭素環式環、Ｃ１〜４脂肪族、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜３個のヘテロ原子を有する３〜６員の複素環式環から選択され、そして該Ａｒは、５〜６員のアリール環または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜３個のヘテロ原子を有する５〜６員のヘテロアリール環であり；そして
Ｕは−ＣＨ２−、−Ｏ−、−ＮＲ−、−ＮＨＣ（Ｏ）−、または−ＮＨＣＯ２−である、
化合物。
【請求項４】
請求項３に記載の化合物であって、ここで：
Ｑは、Ｃ（Ｏ）、ＯＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＮＨ、ＯＣ（Ｏ）ＮＨ、ＮＨＣ（Ｏ）、ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ、またはＮＨＳＯ２から選択され；そして
Ｒ２は−ＣＨ（Ｒ５）２である、化合物。
【請求項５】
請求項３に記載の化合物であって、ここで：
Ｑは、Ｃ（Ｏ）、ＯＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＮＨ、ＯＣ（Ｏ）ＮＨ、ＳＯ２、ＳＯ２ＮＨ、ＮＨＣ（Ｏ）、ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ、またはＮＨＳＯ２から選択され；
Ｒ２は、−ＣＨ（Ｒ４）ＣＨ（Ｒ５）２であり；そして
Ｒ４は、Ｒである、化合物。
【請求項６】
前記化合物が、式Ｉ’
【化２】
2006506462.tif 000002
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩である、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
環Ｂが、フェニル、ピリジルまたはピリミジニルから選択される、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
式ＩＩ
【化３】
2006506462.tif 000003
を有する請求項６に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項９】
式ＩＩＩ
【化４】
2006506462.tif 000004
を有する請求項６に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項１０】
前記化合物が、式Ｉ”
【化５】
2006506462.tif 000005
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
環Ｂが、フェニル、ピリジル、またはピリミジニルから選択される、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
請求項６または１０に記載の化合物であって、ここで：
ＱＲ２が、以下：
【化６】
2006506462.tif 000006
からなる群より選択される、化合物。
【請求項１３】
前記化合物が、式Ｉ’
【化７】
2006506462.tif 000007
を有し、ここで、Ｚ１は、Ｎであり；Ｚ２は、ＣＨであり；そしてＲ３（Ｕ）ｎ、ＴｍＲ１であり、そしてＱ−Ｒ２は、以下：
【化７−１】
2006506462.tif 000008
【化７−２】
2006506462.tif 000009
【化７−３】
2006506462.tif 000010
【化７−４】
2006506462.tif 000011
【化７−５】
2006506462.tif 000012
【化７−６】
2006506462.tif 000013
【化７−７】
2006506462.tif 000014
【化７−８】
2006506462.tif 000015
のとおりである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１４】
前記化合物が、以下の化合物の群
【化８−１】
2006506462.tif 000016
【化８−２】
2006506462.tif 000017
【化８−３】
2006506462.tif 000018
【化８−４】
2006506462.tif 000019
【化８−５】
2006506462.tif 000020
【化８−６】
2006506462.tif 000021
から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１５】
式Ｖ
【化９】
2006506462.tif 000022
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩であって、ここで：
環Ｂは、０〜３個の窒素を有する６員のアリール環であり；
Ｚ１およびＺ２は、各々独立してＮまたはＣＨから選択され；
Ｔは、飽和または不飽和のＣ１〜６アルキリデン鎖であり、ここで：
該鎖の２つまでのメチレン単位は、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＮＲ−、−ＣＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）−、−ＮＲＣＯ２−、−Ｏ−、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲ−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ−、−ＮＲＮＲ−、−ＮＲＣ（Ｏ）−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＮＲ−、−ＳＯ２ＮＲ−、または−ＮＲＳＯ２−により、必要に応じて、そして独立して置換され；
各Ｒは、水素、またはハロゲン、−ＲＯ、−ＯＲＯ、−ＳＲＯ、１，２−メチレン−ジオキシ、１，２−エチレンジオキシ、−ＯＣ（Ｏ）（Ｃ１〜１２アルキル）、ＲＯで必要に応じて置換されたＰｈ、ＲＯで必要に応じて置換されたＯ−（Ｐｈ）、ＲＯで必要に応じて置換された−ＣＨ２（Ｐｈ）、ＲＯで必要に応じて置換された−ＣＨ２ＣＨ２（Ｐｈ）、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｎ（ＲＯ）２、−ＮＲＯＣ（Ｏ）ＲＯ、−ＮＲＯ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＯ）２、−ＮＲＯＣＯ２ＲＯ、−ＮＲＯＮＲＯＣ（Ｏ）ＲＯ、−ＮＲＯＮＲＯＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＯ）２、−ＮＲＯＮＲＯＣＯ２ＲＯ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＲＯ、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＲＯ、−ＣＯ２ＲＯ、−Ｃ（Ｏ）ＲＯ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＯ）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＯ）２、−Ｓ（Ｏ）２ＲＯ、−ＳＯ２Ｎ（ＲＯ）２、−Ｓ（Ｏ）ＲＯ、−ＮＲＯＳＯ２Ｎ（ＲＯ）２、−ＮＲＯＳＯ２ＲＯ、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（ＲＯ）２、−Ｃ（＝ＮＨ）−Ｎ（ＲＯ）２、−（ＣＨ２）ｙＮＨＣ（Ｏ）ＲＯ、＝Ｏ、＝Ｓ、＝ＮＮＨＲ＊、＝ＮＮ（Ｒ＊）２、＝ＮＮＨＣ（Ｏ）Ｒ＊、＝ＮＮＨＣＯ２（Ｃ１〜１２アルキル）、＝ＮＮＨＳＯ２（Ｃ１〜１２アルキル）、または＝ＮＲ＊で必要に応じて置換されたＣ１〜６脂肪族基から独立して選択され、
各ＲＯは、独立して、水素、必要に応じて置換されたＣ１〜６脂肪族、非置換５〜６員ヘテロアリールまたは複素環、Ｐｈ、−Ｏ（Ｐｈ）であり、そして各Ｒ＊は、独立して、水素または必要に応じて置換されたＣ１〜６脂肪族から選択され、ＲＯおよびＲ＊の該必要に応じて置換された脂肪族の各置換基は、独立して、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族）２、ハロゲン、Ｃ１〜４脂肪族、ＯＨ、Ｏ−（Ｃ１〜４脂肪族）、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２（Ｃ１〜４脂肪族）、−Ｏ（ハロＣ１〜４脂肪族）、およびハロＣ１〜４脂肪族からなる群より選択されるか、あるいは；
同じ窒素上の２つのＲが、該窒素と一緒になって、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜３個のヘテロ原子を有する、５〜８員の複素環式環またはヘテロアリール環を形成し；
Ｑ’は、飽和または不飽和のＣ１〜６アルキリデン鎖であり、ここで：
該鎖の１または２のメチレン単位は、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ’−、−ＮＲ’ＣＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ’−、−ＮＲ’Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ’−、−ＳＯ２ＮＲ’−、または−ＮＲ’ＳＯ２−により、必要に応じて、そして、独立して置換され；
各Ｒ’は、Ｃ１〜６脂肪族基から独立して選択され、ここで、該脂肪族基は、１つのＡｒ基で置換され、そして、必要に応じて、ハロゲン、−ＯＲ、−ＳＲ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｎ（Ｒ）２、−ＮＲＣ（Ｏ）Ｒ、−ＮＲＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、−ＮＲＣＯ２Ｒ、−ＮＲＮＲＣ（Ｏ）Ｒ、−ＮＲＮＲＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、−ＮＲＮＲＣＯ２Ｒ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ、−ＣＯ２Ｒ、または−Ｃ（Ｏ）Ｒから独立して選択される１〜２個のさらなる基で置換され；
Ｕは、−ＣＨ２−、−ＮＲ−、−ＮＲＣ（Ｏ）−、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲ−、−ＮＲＣＯ２−、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）−、−ＮＲＳＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ−、−ＮＲＳＯ２ＮＲ−、または−ＳＯ２−から選択され；
ｍおよびｎは、各々独立して０または１から選択され；
ｐは０、１、２、３または４から選択され；
Ｒ１はＲまたはＡｒから選択されるか、あるいは（Ｔ）ｍＲ１は、ハロゲンであり；
各Ａｒは、６〜１０員のアリール環、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５〜１０員のヘテロアリール環、または、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を有する３〜１０員の複素環式環から選択される、必要に応じて置換された環であり、該必要に応じて置換された環の各置換基は、独立して、−ＲＯ、−ＯＲＯ、−ＳＲＯ、１，２−メチレン−ジオキシ、１，２−エチレンジオキシ、−ＯＣ（Ｏ）（Ｃ１〜１２アルキル）、ＲＯで必要に応じて置換されたＰｈ、ＲＯで必要に応じて置換された−Ｏ（Ｐｈ）、ＲＯで必要に応じて置換された−ＣＨ２（Ｐｈ）、ＲＯで必要に応じて置換された−ＣＨ２ＣＨ２（Ｐｈ）、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｎ（ＲＯ）２、−ＮＲＯＣ（Ｏ）ＲＯ、−ＮＲＯ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＯ）２、−ＮＲＯＣＯ２ＲＯ、−ＮＲＯＮＲＯＣ（Ｏ）ＲＯ、−ＮＲＯＮＲＯＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＯ）２、−ＮＲＯＮＲＯＣＯ２ＲＯ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＲＯ、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＲＯ、−ＣＯ２ＲＯ、−Ｃ（Ｏ）ＲＯ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＯ）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＯ）２、−Ｓ（Ｏ）２ＲＯ、−ＳＯ２Ｎ（ＲＯ）２、−Ｓ（Ｏ）ＲＯ、−ＮＲＯＳＯ２Ｎ（ＲＯ）２、−ＮＲＯＳＯ２ＲＯ、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（ＲＯ）２、−Ｃ（＝ＮＨ）−Ｎ（ＲＯ）２、および−（ＣＨ２）ｙＮＨＣ（Ｏ）ＲＯからなる群より選択され、；
；
ｙは０〜６であり；
Ｒｘは−（ＣＨ２）ｙＲ５であり；
Ｒ３は、Ｒ、Ａｒ、−（ＣＨ２）ｙＣＨ（Ｒ５）２、またはＣＮから選択され、Ａｒがフェニル環である場合、該環は、ハロゲン、ＲＯ、ＯＲＯ、Ｎ（ＲＯ）２、ＣＯ２ＲＯ、およびＳＯ２Ｎ（ＲＯ）２で必要に応じて置換され、各ＲＯは、水素、必要に応じて置換されたＣ１〜６脂肪族、非置換の５から６員のヘテロアリール環もしくは複素環式環、Ｐｈ、または−Ｏ（Ｐｈ）から独立して選択され；
各Ｒ５は、必要に応じて置換されたＣ１〜６脂肪族、Ａｒ、ＯＲ、ＣＯ２Ｒ、（ＣＨ２）ｙＮ（Ｒ）２、Ｎ（Ａｒ）（Ｒ）、ＳＲ、ＮＲＣ（Ｏ）Ｒ、ＮＲＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、ＳＯ２Ｒ、ＮＲＳＯ２Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｒ、ＣＮ、またはＳＯ２Ｎ（Ｒ）２から独立して選択され；そして
各Ｒ６は、Ｒ、Ｆ、Ｃｌ、Ｎ（Ｒ）２、ＯＲ、ＳＲ、ＮＲＣ（Ｏ）Ｒ、ＮＲＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、ＳＯ２Ｒ、ＮＲＳＯ２Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｒ、ＣＮ、またはＳＯ２Ｎ（Ｒ）２から独立して選択される、
化合物。
【請求項１６】
請求項１５に記載の化合物であって、ここで、
Ｔは−ＮＲ−または−Ｏ−から選択されるか、あるいは（Ｔ）ｍＲ１は、ハロゲンであり；そして
Ｒ１は、水素、または必要に応じて置換された基であリ、該必要に応じて置換された基は、Ｃ１〜６脂肪族または５〜６員のアリールもしくは窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜３個のヘテロ原子を有するヘテロアリール環から選択される、
化合物。
【請求項１７】
請求項１６に記載の化合物であって、ここで：
Ｒ３は水素、３〜７員の炭素環式環、あるいは、Ｃ１〜４脂肪族、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜３個のヘテロ原子を有する３〜６員の複素環式環、または、５〜６員のアリール環または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜３個のヘテロ原子を有する５〜６員のヘテロアリール環から選択される必要に応じて置換された基であり；そして
Ｕは−ＣＨ２−、−Ｏ−、−ＮＲ−、−ＮＨＣ（Ｏ）−、または−ＮＨＣＯ２−である、
化合物。
【請求項１８】
請求項１７に記載の化合物であって、ここで：
Ｑ’は、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ’−、−ＮＲ’ＣＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ’−、−ＮＲ’Ｃ（Ｏ）−、−ＳＯ２ＮＲ’−、または−ＮＲ’ＳＯ２−から選択され；そして
各Ｒ’は、Ｃ１〜４脂肪族基から独立して選択され、ここで、該脂肪族基は、１つのＡｒ基で置換され、そして、必要に応じて、ハロゲン、−ＯＲ、−ＳＲ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｎ（Ｒ）２、−ＮＲＣ（Ｏ）Ｒ、−ＮＲＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、−ＮＲＣＯ２Ｒ、−ＮＲＮＲＣ（Ｏ）Ｒ、−ＮＲＮＲＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、−ＮＲＮＲＣＯ２Ｒ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ、−ＣＯ２Ｒ、または−Ｃ（Ｏ）Ｒから選択される１個のさらなる基で置換される、
化合物。
【請求項１９】
請求項１８に記載の化合物であって、ここで：
ｙは、１または２であり；
Ｒ５は、Ａｒであり、ここで：
Ａｒは、窒素、酸素または硫黄から独立して選択される１〜２個のヘテロ原子を有する３〜６員のヘテロシクリル環、あるいは必要に応じて置換されたフェニル環、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５〜６員のヘテロアリール環である、
化合物。
【請求項２０】
請求項１５に記載の化合物であって、環Ｂが、フェニル、ピリジル、またはピリミジニルから選択される、化合物。
【請求項２１】
請求項１５に記載の化合物であって、前記化合物が、式Ｖ’：
【化１０】
2006506462.tif 000023
を有する化合物またはその薬学的に受容可能な塩である、化合物。
【請求項２２】
請求項２１に記載の化合物であって、前記化合物が、式ＶＩ：
【化１１】
2006506462.tif 000024
を有する化合物またはその薬学的に受容可能な塩である、化合物。
【請求項２３】
請求項１に記載の化合物であって、前記化合物が、以下の化合物：
【化１２】
2006506462.tif 000025
から選択される、化合物。
【請求項２４】
請求項１または１５のいずれかに記載の化合物、および薬学的に受容可能なキャリア、アジュバント、またはビヒクルを含む、組成物。
【請求項２５】
請求項２４に記載の組成物であって、抗増殖剤、抗炎症剤、免疫調節剤、神経栄養因子、心臓血管疾患を処置するための薬剤、肝臓疾患を処置するための薬剤、抗ウイルス剤、血液障害を処置するための薬剤、糖尿病を処置するための薬剤、または免疫不全障害を処置するための薬剤をさらに含む、組成物。
【請求項２６】
生物学的サンプル中のプロテインキナーゼ活性を阻害する方法であって、該方法が、該生物学的サンプルを、以下：
ａ）請求項１に記載の化合物；
ｂ）請求項１５に記載の化合物；または
ｃ）請求項２４に記載の組成物、
とインビトロで接触させる工程を包含する、方法。
【請求項２７】
請求項２６に記載の方法であって、前記プロテインキナーゼが、ＥＲＫ２、ＡＫＴ３、ＧＳＫ３、ｐ７０ｓ６ｋ、ＰＤＫ１、Ａｕｒｏｒａ−２、ＲＯＣＫ、ＳＲＣ、ＳＹＫ、ＺＡＰ７０、ＪＮＫ３、ＪＡＫ３，ＴＥＣ、ＬＣＫ、ＦＬＴ３、またはＣＤＫ２である、方法。
【請求項２８】
炎症性疾患、自己免疫疾患、破壊性骨障害、増殖性障害、感染性疾患、神経変性疾患、アレルギー、発作における再灌流／虚血、心臓発作、脈管形成障害、器官低酸素症、脈管過形成、心肥大、トロンビン誘導血小板凝集、または炎症誘発性サイトカインに関連する状態を処置または重篤度を低下させるための組成物であって、該組成物は、請求項２４に記載の組成物を含有し、該組成物は、該処置または重篤度の低下が必要な患者に投与するために適切である、組成物。
【請求項２９】
請求項２８に記載の組成物であって、該組成物が、急性膵炎、慢性膵炎、喘息、アレルギー、または成人呼吸促進症候群から選択される炎症性疾患を処置するかまたは重篤度を低下させるために使用されるように処方される、組成物。
【請求項３０】
請求項２８に記載の組成物であって、該組成物が、糸球体腎炎、慢性関節リウマチ、全身性エリテマトーデス、強皮症、慢性甲状腺炎、グレーブス病、自己免疫胃炎、糖尿病、自己免疫溶血性貧血、自己免疫好中球減少症、血小板減少症、アトピー性皮膚炎、慢性活動性肝炎、重症筋無力症、多発性硬化症、炎症性腸炎、潰瘍性大腸炎、クローン病、乾癬、または対宿主移植片病から選択される自己免疫疾患を処置するかまたは重篤度を低下させるために使用されるように処方される、組成物。
【請求項３１】
請求項２８に記載の組成物であって、該組成物が、急性骨髄形成白血病、慢性骨髄形成白血病、転移性メラノーマ、カポージ肉腫、または多発性骨髄腫から選択される増殖性疾患を処置するかまたは重篤度を低下させるために使用されるように処方される、組成物。
【請求項３２】
請求項２８に記載の組成物であって、該組成物が、アルツハイマー病、パーキンソン病、筋萎縮性側索硬化症、ハンティングトン病、大脳虚血、または外傷性損傷、発作、グルタミン酸神経毒性もしくは低酸素症によって引き起こされる神経変性疾患から選択される神経変性疾患を処置するかまたは重篤度を低下させるために使用されるように処方される、組成物。
【請求項３３】
請求項２８に記載の組成物であって、該組成物が、発作または心筋虚血における虚血／再灌流、腎虚血、心臓発作、器官低酸素症、またはトロンビン誘導性血小板凝集を処置するかまたは重篤度を低下させるために使用されるように処方される、組成物。
【請求項３４】
請求項２８に記載の組成物であって、該組成物が、Ｔ細胞活性化または病原性免疫応答に関連する状態を処置するかまたは重篤度を低下させるために使用されるように処方される、組成物。
【請求項３５】
請求項２８に記載の組成物であって、該組成物が、固形腫瘍、眼の新脈管形成、または乳幼児血管腫から選択される脈管形成障害を処置するかまたは重篤度を低下させるために使用されるように処方される、組成物。
【請求項３６】
請求項２８に記載の組成物であって、該組成物が、自己免疫疾患、アレルギー、慢性関節リウマチ、または白血病を処置するかまたは重篤度を低下させるために使用されるように処方される、組成物。
【請求項３７】
請求項２８に記載の組成物であって、該組成物が、アレルギー性またはＩ型過敏反応、喘息、移植片拒絶、対宿主移植片病、慢性関節リウマチ、筋萎縮性側索硬化症、多発性硬化症、家族性筋萎縮性側索硬化症（ＦＡＬＳ）、白血病、またはリンパ腫を処置するかまたは重篤度を低下させるために使用されるように処方される、組成物。
【請求項３８】
請求項２８に記載の組成物であって、該組成物が、抗増殖剤、抗炎症剤、免疫調節剤、神経栄養因子、心臓血管疾患を処置するための薬剤、肝臓疾患を処置するための薬剤、抗ウイルス剤、血液障害を処置するための薬剤、糖尿病を処置するための薬剤、または免疫不全障害を処置するための薬剤から選択されるさらなる治療剤を含有し、ここで、
該さらなる治療剤が、処置される疾患に対して適切である、
組成物。
【請求項３９】
メラノーマ、白血病、リンパ腫、神経芽細胞腫、あるいは結腸癌、乳癌、胃癌、卵巣癌、頸部癌、肺癌、中枢神経系（ＣＮＳ）癌、腎臓癌、前立腺癌、膀胱癌、または膵臓癌から選択される癌を、処置するかまたは重篤度を低下させるための組成物であって、該組成物が、請求項２４に記載の組成物を含有し、該組成物が、該処置または重篤度の低下が必要な患者に投与するために適切である、組成物。
【請求項４０】
請求項３９に記載の組成物であって、該組成物が、メラノーマ、または乳癌、結腸癌、もしくは膵臓癌から選択される癌を処置するかまたは重篤度を低下させるために使用されるように処方される、組成物。
【請求項４１】
請求項３９に記載の組成物であって、該組成物が、前立腺、卵巣または膵臓から選択される癌を処置するかまたは重篤度を低下させるために使用されるように処方される、組成物。
【請求項４２】
自己免疫疾患、炎症性疾患、代謝障害、精神医学的障害、糖尿病、脈管形成障害、タウオポシー、神経学的障害もしくは神経変性障害、脊髄損傷、緑内障、禿頭症、または心臓血管疾患を、必要な患者において、処置するかまたは重篤度を低下させるための組成物であって、該組成物が、請求項２４に記載の組成物を含有し、該組成物が、該処置または重篤度の低下が必要な患者に投与するために適切である、組成物。
【請求項４３】
請求項４２に記載の組成物であって、前記疾患、障害、または状態が、アレルギー、喘息、糖尿病、アルツハイマー病、ハンティングトン病、パーキンソン病、ＡＩＤＳ関連痴呆症、筋萎縮性側索硬化症（ＡＬＳ、ルーゲーリグ病）、多発性硬化症（ＭＳ）、頭部外傷に起因する損傷、統合失調症、不安、双極性障害、タウオポシー、脊髄損傷もしくは末梢神経損傷、心筋梗塞、心筋細胞肥大、緑内障、注意欠陥障害（ＡＤＤ）、鬱病、睡眠障害、再灌流／虚血、発作、脈管形成障害、または禿頭症から選択される、組成物。
【請求項４４】
請求項４３に記載の組成物であって、前記疾患、障害、または状態が、発作である、組成物。
【請求項４５】
請求項４３に記載の組成物であって、前記疾患、障害、または状態が、アルツハイマー病である、組成物。
【請求項４６】
請求項４２に記載の組成物であって、前記障害が、神経学的障害または神経変性障害である、組成物。
【請求項４７】
雄性患者における精子運動性を減少させるための組成物であって、請求項２４に記載の組成物を含有する、組成物。
【請求項４８】
必要な患者において、結節硬化症を処置するかまたは重篤度を低下させるための組成物であって、該組成物が、該患者に請求項２４に記載の組成物を含有する、組成物。
【請求項４９】
必要な患者において、喘息または鼻炎を処置するかまたは重篤度を低下させるための組成物であって、該組成物が、請求項２４に記載の組成物を含有する、組成物。
【請求項５０】
必要な患者において、糖尿病を処置するかまたは重篤度を低下させるための組成物であって、該組成物が、請求項２４に記載の組成物を含有する、組成物。
【請求項５１】
必要な患者において、高血圧、狭心症、動脈硬化症、または網膜症を処置するかまたは重篤度を低下させるための組成物であって、該組成物が、請求項２４に記載の組成物を含有する、組成物。
【請求項５２】
必要な患者において、高カルシウム血症、骨粗鬆症、変形性関節症、骨転移の徴候の処置、または慢性関節リウマチを処置するかまたは重篤度を低下させるための組成物であって、該組成物が、請求項２４に記載の組成物を含有する、組成物。
【請求項５３】
必要な患者において、癌を処置するかまたは重篤度を低下させるための組成物であって、該組成物が、Ａｕｒｏｒａ−１、Ａｕｒｏｒａ−２、およびＡｕｒｏｒａ−３のうちの１つ以上を阻害することによって、癌細胞の有糸分裂を乱すために適切であり、該組成物は、以下：
ａ）請求項１に記載の化合物；または
ｂ）請求項２４に記載の組成物、
を含有する、組成物。
【請求項５４】
必要な患者において、癌を処置するかまたは重篤度を低下させるための組成物であって、該組成物が、ＣＤＫ２を阻害することによって、癌細胞の増殖期への移行をブロックするために適切であり、該組成物は、以下：
ａ）請求項１に記載の化合物；または
ｂ）請求項２４に記載の組成物、
を含有する、組成物。
【請求項５５】
必要な患者において、グリコーゲン合成を向上させるための組成物であって、該組成物が、治療的有効量の請求項２４に記載の組成物を含有する、組成物。
【請求項５６】
必要な患者において、グルコースの血液レベルを低下させるための組成物であって、該組成物が、治療的有効量の請求項２４に記載の組成物を含有する、組成物。
【請求項５７】
必要な患者において、過剰リン酸化Ｔａｕタンパク質の産生を阻害するための組成物であって、該組成物が、治療的有効量の請求項２４に記載の組成物を含有する、組成物。
【請求項５８】
必要な患者において、β−カテニンのリン酸化を阻害するための組成物であって、該組成物が、治療的有効量の請求項２４に記載の組成物を含有する、組成物。
【請求項５９】
炎症性疾患、自己免疫疾患、破壊性骨障害、増殖性障害、感染性疾患、神経変性疾患、アレルギー、発作における再灌流／虚血、心臓発作、脈管形成障害、器官低酸素症、脈管過形成、心肥大、トロンビン誘導血小板凝集、または炎症誘発性サイトカインに関連する状態から選択される疾患の処置のための医薬の製造における、請求項２４に記載の組成物の使用。
【請求項６０】
請求項５９に記載の使用であって、前記疾患が、急性膵炎、慢性膵炎、喘息、アレルギー、または成人呼吸促進症候群から選択される炎症性疾患である、使用。
【請求項６１】
請求項５９に記載の使用であって、前記疾患が、糸球体腎炎、慢性関節リウマチ、全身性エリテマトーデス、強皮症、慢性甲状腺炎、グレーブス病、自己免疫胃炎、糖尿病、自己免疫溶血性貧血、自己免疫好中球減少症、血小板減少症、アトピー性皮膚炎、慢性活動性肝炎、重症筋無力症、多発性硬化症、炎症性腸炎、潰瘍性大腸炎、クローン病、乾癬、または対宿主移植片病から選択される自己免疫疾患である、使用。
【請求項６２】
請求項５９に記載の使用であって、前記疾患が、急性骨髄形成白血病、慢性骨髄形成白血病、転移性メラノーマ、カポージ肉腫、または多発性骨髄腫から選択される増殖性疾患である、使用。
【請求項６３】
請求項５９に記載の使用であって、前記疾患が、アルツハイマー病、パーキンソン病、筋萎縮性側索硬化症、ハンティングトン病、大脳虚血、または外傷性損傷、発作、グルタメート神経毒性、もしくは低酸素症によって引き起こされる神経変性疾患から選択される変性疾患である、使用。
【請求項６４】
請求項５９に記載の使用であって、前記疾患が、発作または心筋虚血における虚血／再灌流、腎虚血、心臓発作、器官低酸素症、またはトロンビン誘導性血小板凝集である、使用。
【請求項６５】
請求項５９に記載の使用であって、前記疾患が、Ｔ細胞活性化または病原性免疫応答に関連する状態である、使用。
【請求項６６】
請求項５９に記載の使用であって、前記疾患が、固形腫瘍、眼の新脈管形成、または乳幼児血管腫から選択される脈管形成障害である、使用。
【請求項６７】
請求項５９に記載の使用であって、前記疾患が、自己免疫疾患、アレルギー、慢性関節リウマチ、または白血病である、使用。
【請求項６８】
請求項５９に記載の使用であって、前記疾患が、アレルギー性またはＩ型過敏反応、喘息、移植片拒絶、対宿主移植片病、慢性関節リウマチ、筋萎縮性側索硬化症、多発性硬化症、家族性筋萎縮性側索硬化症（ＦＡＬＳ）、白血病、またはリンパ腫である、使用。
【請求項６９】
メラノーマ、白血病、リンパ腫、神経芽細胞腫、あるいは結腸癌、乳癌、胃癌、卵巣癌、頸部癌、肺癌、中枢神経系（ＣＮＳ）癌、腎臓癌、前立腺癌、膀胱癌、または膵臓癌から選択される癌から選択される疾患の処置のための医薬の製造における、請求項２４に記載の組成物の使用。
【請求項７０】
請求項６９に記載の使用であって、前記疾患が、メラノーマ、または乳癌、結腸癌、もしくは膵臓癌から選択される癌である、方法。
【請求項７１】
請求項６９に記載の使用であって、前記疾患が、前立腺癌、卵巣癌または膵臓癌から選択される癌である、使用。
【請求項７２】
自己免疫疾患、炎症性疾患、代謝障害、精神医学的障害、糖尿病、脈管形成障害、タウオポシー、神経学的障害もしくは神経変性障害、脊髄損傷、緑内障、禿頭症、または心臓血管疾患から選択される疾患の処置のための医薬の製造における、請求項２４に記載の組成物の使用。
【請求項７３】
請求項７２に記載の使用であって、前記疾患が、アレルギー、喘息、糖尿病、アルツハイマー病、ハンティングトン病、パーキンソン病、ＡＩＤＳ関連痴呆症、筋萎縮性側索硬化症（ＡＬＳ、ルーゲーリグ病）、多発性硬化症（ＭＳ）、頭部外傷に起因する損傷、統合失調症、不安、双極性障害、タウオポシー、脊髄損傷もしくは末梢神経損傷、心筋梗塞、心筋細胞肥大、緑内障、注意欠陥障害（ＡＤＤ）、鬱病、睡眠障害、再灌流／虚血、発作、脈管形成障害、または禿頭症から選択される、使用。
【請求項７４】
請求項７２に記載の使用であって、前記疾患が、発作である、使用。
【請求項７５】
請求項７２に記載の使用であって、前記疾患が、アルツハイマー病である、使用。
【請求項７６】
請求項７２に記載の使用であって、前記疾患が、神経学的障害または神経変性障害である、使用。
【請求項７７】
結節硬化症の処置のための医薬の製造における、請求項２４に記載の組成物の使用。
【請求項７８】
喘息または鼻炎節硬化症の処置のための医薬の製造における、請求項２４に記載の組成物の使用。
【請求項７９】
糖尿病の処置のための医薬の製造における、請求項２４に記載の組成物の使用。
【請求項８０】
高血圧、狭心症、動脈硬化症、または網膜症節硬化症の処置のための医薬の製造における、請求項２４に記載の組成物の使用。
【請求項８１】
高カルシウム血症、骨粗鬆症、変形性関節症、骨転移の徴候の処置、または慢性関節リウマチの処置のための医薬の製造における、請求項２４に記載の組成物の使用。
【請求項８２】
移植可能なデバイスをコーティングするための組成物であって、請求項１に記載の化合物および該移植可能なデバイスをコーティングするのに適切なキャリアを含む、組成物。
【請求項８３】
請求項８２に記載の組成物でコーティングされた、移植可能なデバイス。