Podtech/llm-jp-corpus-v4-ja_patent huggingface dataset:
【手続補正書】
【提出日】平成17年8月23日(2005.8.23)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
第一偏光状態を有する光を実質的に反射するとともに、前記第一偏光状態とは異なる第二偏光状態を有する光を実質的に透過する第一反射型偏光子と、
前記第一反射型偏光子を透過した光を受けるように配置されるとともに、ある角度に固定された偏光回転層と、
前記偏光回転層を透過した光を受けるように配置され、前記偏光回転層の後方に透過した第三偏光状態を有する光を実質的に反射するとともに、前記第三偏光状態とは異なる第四偏光状態を有する光を実質的に透過する第二反射型偏光子と、を含むアセンブリ。
【請求項２】
前記偏光回転層が前記第二反射型偏光子により反射された光を回転するように配置される、請求項１に記載のアセンブリ。
【請求項３】
前記第一反射型偏光子と前記第二反射型偏光子との間に配置された減偏光層をさらに含み、前記減偏光層が入射光の一部を直交偏光状態に変換し、前記第二反射型偏光子は前記偏光回転層と前記減偏光層を通過した光を受けるように配置される、請求項１に記載のアセンブリ。
【請求項４】
外部光源からの光を受けるように配置された吸収型偏光子をさらに含み、前記吸収型偏光子が、第五偏光状態を有する光を実質的に吸収するとともに、前記第五偏光状態とは異なる第六偏光状態を有する光を実質的に透過する、請求項１に記載のアセンブリ。
【請求項５】
前記第一反射型偏光子の透過軸が前記吸収型偏光子の透過軸に実質的に整合されておらず、前記アセンブリが前記第一反射型偏光子と前記吸収型偏光子との間に配置された第二偏光回転子をさらに含む、請求項４に記載のアセンブリ。
【請求項６】
第一偏光状態を有する光を実質的に反射するとともに、前記第一偏光状態とは異なる第二偏光状態を有する光を実質的に透過する第一反射型偏光子と、
前記第一反射型偏光子を透過した光を受けるように配置され、入射光の一部を直交偏光状態に変換する減偏光層と、
前記減偏光層を透過した光を受けるように配置され、前記減偏光層の後方に透過した第三偏光状態を有する光を実質的に反射するとともに、前記第三偏光状態とは異なる第四偏光状態を有する光を実質的に透過する第二反射型偏光子と、
を含むフィルム。
【請求項７】
外部光源からの光を受けるように配置された吸収型偏光子をさらに含み、前記吸収型偏光子は、第五偏光状態を有する光を吸収するとともに、前記第五偏光状態とは異なる第六偏光状態を有する光を透過する、請求項６に記載のフィルム。
【請求項８】
前記第一反射型偏光子の透過軸が前記吸収型偏光子の透過軸に実質的に整合されておらず、前記アセンブリが前記第一反射型偏光子と前記吸収型偏光子との間に配置された偏光回転子をさらに含む、請求項７に記載のフィルム。
【請求項９】
前記減偏光層が拡散接着層である、請求項６に記載のフィルム。
【請求項１０】
前記減偏光層の表面が粗である、請求項６に記載のフィルム。
【請求項１１】
偏光した光を使用し動作するように構成され配置された液晶セルと、
請求項６〜１０のいずれか１項に記載のフィルムと、
を含むディスプレイ。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００６８
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００６８】
上述したように、偏光子（図３の要素１０２に図示したように）の代わりに別の偏光変更要素を使用することができる。そのような偏光変更要素には補償フィルムがある。これらのフィルムは異なった楕円または円偏光を光に与えることにより光の偏光を変えるものである。これはより広い水平視野角、垂直視野角またはその両方をディスプレイに対し与えることができる。
【手続補正３】
【補正対象書類名】図面
【補正対象項目名】図３
【補正方法】変更
【補正の内容】
【図３】
2005504358.tif 000001
【手続補正書】
【提出日】平成17年9月13日(2005.9.13)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
溶融バスの温度を測定するための装置であって、
ａ）前記溶融バスと接触する外側表面（２）と、内部キャビティー（３）とを有する耐熱性取り付けスリーブ（１、１’）であって、前記内部キャビティーが、内部表面（４）と、前記溶融バスのレベルの上に配置される外側開口部（６）と、内部閉鎖端部（５）とを有する耐熱性取り付けスリーブと、
ｂ）取り付けプレート（８）を有する光学式高温計（７）であって、前記耐熱性取り付けスリーブの前記内部キャビティー（３）の内側で且つ前記溶融バスのレベルの下に配置される測定領域（１０）から放射される熱放射を測定するように適合された光学式高温計とを、有する溶融バスの温度を測定するための装置において、
前記耐熱性取り付けスリーブ（１、１’）が前記内部キャビティーの前記外側開口部（６）に配置された凹み部を有することと、
前記取り付けプレート（８）が、前記耐熱性取り付けスリーブ（１，１’）に前記光学式高温計（７）を不動に取り付けるために、前記耐熱性取り付けスリーブ（１、１’）の前記凹み部と相補的に係合するように適合されることとを特徴とする、溶融バスの温度を測定するための装置。
【請求項２】
前記凹み部は切頭円錐台である、請求項１に記載の溶融バスの温度を測定するための装置。
【請求項３】
前記内部キャビティー（３）は直線状であることを特徴とする、請求項１または請求項２に記載の溶融バスの温度を測定するための装置。
【請求項４】
前記耐熱性取り付けスリーブは、蒸発気または他の揮発性物質の放出を回避または低減するために十分な温度、好ましくは１４００℃より高い温度で焼成された材料からなることを特徴とする、請求項１から請求項３のいずれか一つの請求項に記載の溶融バスの温度を測定するための装置。
【請求項５】
耐熱性チューブ（１１）は、前記耐熱性取り付けスリーブの前記内部キャビティー（３）内に挿入されることを特徴とする、請求項１から請求項４のいずれか一つの請求項に記載の溶融バスの温度を測定するための装置。
【請求項６】
前記チューブ（１１）は、０．５ｍｍから５ｍｍの厚みを有することを特徴とする、請求項５に記載の溶融バスの温度を測定するための装置。
【請求項７】
前記チューブ（１１）は、使用温度で、蒸発気または揮発性物質の放出を妨げるかまたは回避する材料からなることを特徴とする、請求項５または請求項６に記載の溶融バスの温度を測定するための装置。
【請求項８】
前記チューブ（１１）はアルミナ系材料からなることを特徴とする、請求項５から請求項７のいずれか一つの請求項に記載の溶融バスの温度を測定するための装置。
【請求項９】
測定領域（１０）と一致する、前記内部キャビティー（３）または前記チューブ（１１）の少なくとも一部分（１２）は、極めて純粋なカーボンの放射率以上の放射率を有する材料からなることを特徴とする、請求項５から請求項８のいずれか一つの請求項に記載の溶融バスの温度を測定するための装置。
【請求項１０】
請求項１から請求項９のいずれか一つの請求項に記載された装置に使用するための、耐熱性チューブ（１１）と光学式高温計との組立体であって、
前記光学式高温計は、取り付けプレート（８）を有し、前記チューブ（１１）の内部に配置された測定領域から放射される熱放射を測定するように設置され、前記チューブ（１１）は、耐熱性取り付けスリーブ（１、１’）の内部キャビティー（３）内に挿入されるように適合され、前記耐熱性取り付けスリーブは前記溶融バスと接触するように適合された外側表面を有する、耐熱性チューブ（１１）と光学式高温計との組立体において、
前記取り付けプレート（８）が、前記耐熱性取り付けスリーブ（１、１’）の前記内部キャビティーの外側開口部（６）に配置された相補的な凹み部内に係合するように適合されることを特徴とする、耐熱性チューブと光学式高温計との組立体。
【手続補正書】
【提出日】平成17年8月4日(2005.8.4)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
（ａ）第１のコレステリック液晶材料を含む複数の第１の粒子と、
（ｂ）前記複数の第１の粒子と一緒になって構造体を形成する第２のコレステリック液晶材料とを含む光学体であって、前記第１のコレステリック液晶材料が前記第２のコレステリック液晶材料とは異なるピッチを有する光学体。
【請求項２】
前記第２のコレステリック液晶材料が、複数の第２の粒子として分散されている、請求項１に記載の光学体。
【請求項３】
前記光学体が、少なくとも２００ｎｍのスペクトル幅を有する光を反射する、請求項１に記載の光学体。
【請求項４】
前記第１のコレステリック液晶材料の前記粒子が、前記第２のコレステリック液晶材料と部分的に拡散されている、請求項１に記載の光学体。
【請求項５】
前記構造体中に配置された第３のコレステリック液晶材料をさらに含み、前記第３のコレステリック液晶材料のピッチが、前記第１および第２の液晶材料のピッチとは異なる、請求項１に記載の光学体。
【請求項６】
（ａ）第１のコレステリック液晶材料を含む複数の第１の粒子と、
（ｂ）前記複数の第１の粒子と一緒になって構造体を形成する第２のコレステリック液晶材料とを含む反射型偏光子であって、前記第１のコレステリック液晶材料が前記第２のコレステリック液晶材料とは異なるピッチを有する偏光子。
【請求項７】
（ａ）第１のコレステリック液晶材料を含む複数の第１の粒子と、
（ｂ）前記複数の第１の粒子と一緒になって構造体を形成する第２のコレステリック液晶材料とを含むとともに、前記第１のコレステリック液晶材料が前記第２のコレステリック液晶材料とは異なるピッチを有する反射型偏光子を含む光学ディスプレイ。
【請求項８】
光学体の作製方法であって、
（ａ）第１のコレステリック液晶組成物を含む複数の第１の粒子を基板上に配置するステップと、
（ｂ）第２のコレステリック液晶組成物を前記基板上に配置して、前記第１のコレステリック液晶組成物と一緒に構造体を形成するステップと、
（ｃ）前記第１および第２のコレステリック液晶組成物を、それぞれ第１および第２のコレステリック液晶材料に変換させるステップとを含む方法であって、前記第１のコレステリック液晶材料が前記第２のコレステリック液晶材料とは異なるピッチを有する方法。
【請求項９】
第３のコレステリック液晶組成物を配置し、前記第１および第２のコレステリック液晶組成物と一緒に構造体を形成することをさらに含み、前記第３のコレステリック液晶組成物が、前記第１および第２のコレステリック液晶材料のピッチとは異なるピッチを有する第３の液晶材料に変換される、請求項８に記載の方法。
【請求項１０】
前記第１および第２のコレステリック液晶組成物を加熱し、前記第１および第２のコレステリック液晶組成物間で拡散をおこすことをさらに含む、請求項８に記載の方法。
【手続補正書】
【提出日】平成17年8月12日(2005.8.12)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
偏光軸を有する偏光子素子であって、該偏光子素子が、該偏光軸に平行な偏光軸を有する光を優先的に透過する、偏光軸を有する偏光子素子と、
フィルム中に配設され、かつ該偏光子素子を透過した光の偏光軸を偏光子素子の偏光軸に対して少なくとも５度の角度を形成する他の偏光軸にまで回転させるように構成され配置された、別の偏光回転子素子と、
を含む、フィルム。
【請求項２】
前記偏光子素子が第１の偏光子素子であり、前記フィルムが、該第１の偏光子素子の偏光軸と少なくとも５度異なる偏光軸を有する第２の偏光子素子をさらに含み、前記偏光回転子素子が、該第１および該第２の偏光子素子間に配設されており、前記第１の偏光子素子を透過した光の少なくとも一部分の偏光を前記第２の偏光子素子の偏光軸にまで回転させるように構成され配置されている、請求項１に記載のフィルム。
【請求項３】
前記偏光子素子と前記偏光回転子素子との間に配設されたアラインメント層をさらに含む、請求項１に記載のフィルム。
【請求項４】
前記偏光子素子が、前記偏光回転子素子のアラインメントを容易にする表面を含む、請求項１に記載のフィルム。
【請求項５】
前記偏光回転子素子が液晶材料及びこの液晶材料とは異なる光吸収材料を含み、前記光吸収材料が第１の偏光を有する光を実質的に吸収し、第１の偏光と直交する第２の偏光を有する光を実質的に透過する偏光回転子素子内に配置されている、請求項１に記載のフィルム。
【請求項６】
前記偏光回転子素子が、前記偏光子素子を透過した光の偏光軸を４０〜５０度の範囲の角度で回転させる、請求項１に記載のフィルム。
【請求項７】
第１の円偏光を有する光の実質的部分を優先的に透過する偏光子素子と、
フィルム中に配設され、かつ光の偏光を第１の円偏光から偏光軸を有する第１の直線偏光に変換するように構成され配置された、リターダ素子と、
リターダ素子を透過した光の偏光軸を、第１の直線偏光に対して少なくとも５度の角度を形成する他の偏光軸まで回転させるように構成され配置された、偏光回転子素子と、
を含むフィルム。
【請求項８】
（ａ）偏光光を用いて動作するように構成され配置された液晶セルと、
（ｂ）光源と、
（ｃ）該液晶ディスプレイセルと該光源との間に配設されたフィルムであって、
（ｉ）偏光軸を有する偏光子素子であって、該偏光子素子が、該偏光軸に平行な偏光軸を有する光を優先的に透過する、偏光子素子と、
（ｉｉ）フィルム中に配設され、かつ該偏光子素子を透過した光の偏光軸を偏光子素子の偏光軸に対して少なくとも５度の角度を形成する他の偏光軸に回転させるように構成され配置された、別の偏光回転子素子と、
を含む、フィルムと、
を含む、ディスプレイ。
【請求項９】
前記フィルムと前記液晶セルとの間に配設された偏光子をさらに含み、該偏光子が、前記フィルムの前記偏光子素子の前記偏光軸と少なくとも５度異なる偏光軸を有し、前記偏光回転子素子がフィルムの偏光子素子を透過した光の少なくとも一部の偏光を偏光子の偏光軸にまで回転するよう構成され配置された、請求項８に記載のディスプレイ。
【手続補正書】
【提出日】平成16年6月4日(2004.6.4)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
電子メールネットワークによってデジタル記録済みフィルムを伝送する方法であって、フィルムはネットワークのための電子メールメッセージの本体に組込まれて、メッセージが見られるとすぐに実行される、デジタル記録済みフィルムを伝送する方法。
【請求項２】
メッセージが開かれるまたは転送されるときには常に、自動的に応答を送信する手段を含み得ることによって、メッセージの伝送が追跡され得る、請求項１に記載のフィルムを伝送する方法。
【請求項３】
応答を送信する手段は、ＨＴＭＬでコード化された命令を含む、請求項２に記載のフィルムを伝送する方法。
【請求項４】
ネットワークは、インターネットまたはその一部であり、
（ａ）  フィルムをストリーミングファイルとして符号化するステップと、
（ｂ）  ウェブページを作成し、それにテンプレートおよび前記ファイルを挿入するステップと、
（ｃ）  ウェブページを電子メールメッセージとして見ることができるように適合させるステップと、
（ｄ）  ネットワーク上の選択された受信者へ伝送するためにメッセージを作成するステップとを含む、請求項１から３のいずれかに記載のフィルムを伝送する方法。
【請求項５】
フィルムはＡＶＩであり、ストリーミングファイルはＡＳＦである、請求項４に記載のフィルムを伝送する方法。
【請求項６】
ストリーミングファイルは、選択されたエンコーダによって符号化され、かつネットワークに接続された異なるシステム間での伝送を容易にするように配置された、請求項４または５に記載のフィルムを伝送する方法。
【請求項７】
ウェブページは、フレームベースのアプローチを用いて作成されてメッセージの位置を制御し得る、請求項４から６のいずれかに記載のフィルムを伝送する方法。
【請求項８】
ウェブページは、配置された電子メール送信ソフトウェアによって、フィルムを添付として搬送するのではなく、それをメッセージに組込むようにされた、請求項４から７のいずれかに記載のフィルムを伝送する方法。
【請求項９】
電子メール送信アプリケーションの命令は、フィルムをメッセージに組込むように修正される、請求項８に記載のフィルムを伝送する方法。
【請求項１０】
受信者または受信者の各々の電子メールアドレスを挿入し、かつ対応するルーティングおよび送信情報を加えることによって、メッセージが伝送のために作成される、請求項４から９のいずれかに記載のフィルムを伝送する方法。
【請求項１１】
電子メールメッセージを、電子メールネットワークを通して受信することができるように、かつ受信者のコンピュータで見ることができるように、受信者に配信する方法であって、電子メールメッセージはそれに組込まれたフィルムを有して、メッセージが見られるとすぐにフィルムが実行されるようにする、電子メールメッセージを配信する方法。
【請求項１２】
メッセージは、それが開かれるまたは転送されるときには常に、自動的に応答を送信する手段を含む、請求項１１に記載のメッセージを配信する方法。
【請求項１３】
メッセージは、電子メールメッセージとして見ることができるように適合されたウェブページを含み、ウェブページは、ストリーミングファイルとして符号化されたフィルムを含む、請求項１１または１２に記載のメッセージを配信する方法。
【請求項１４】
ストリーミングファイルは、ＡＶＩフォーマットのフィルムから変換されたＡＳＦフォーマットである、請求項１３に記載の方法。
【請求項１５】
電子メールネットワークによって配信可能であり、かつデジタル記録済みフィルムを組み込んで、メッセージが見られるとすぐにフィルムが実行されるようにした電子メールメッセージ。
【手続補正書】
【提出日】平成17年5月24日(2005.5.24)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００６９
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００６９】
ａ）１，４−ジベンジル−６−メチル−６−ニトロペルヒドロ−１，４−ジアゼピン
２５０mlの丸底フラスコ中、Ｎ，Ｎ′−ジベンジルエチレンジアミンジアセテート（１８．４g、５１．０mmol）及びニトロエタン（３．６６ml、５０．９mmol）をエタノール（８０ml）に溶解した。パラホルムアルデヒド（５．００g、１６６．５mmol）を何回かに分けてこの溶液に加え、得られた懸濁液を還流させた。約６０℃で混合物は均質になり（パラホルムアルデヒドが溶解）、わずかに発熱性の反応が起こった。還流状態で３時間後、混合物を蒸発させ、Ｎａ2ＣＯ3飽和水溶液と合わせ、有機生成物を塩化メチレンで繰り返し抽出した。合わせた有機抽出物を水洗し、Ｎａ2ＳＯ4で乾燥させた。塩化メチレンをろ過し、蒸発させたのち、ロウ状の残渣をシリカゲルクロマトグラフィーによって精製した。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００９０
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００９０】
ｃ）Ｎ，Ｎ″−ジイソプロピル−Ｎ，Ｎ′，Ｎ′，Ｎ″−テトラキス（ｔ−ブトキシカルボニルメチル）−２−メチル−１，２，３−プロパントリアミン
アセトニトリル（１０ml）中、ｂ）で得たトリアミン（１．２５g、６．６７mmol）の溶液にＮ，Ｎ−ジイソプロピルエチルアミン（１１．６ml、６６．６mmol）を加えた。ｔ−ブチルブロモアセテート（５．９０ml、３６．５mmol）を、攪拌し、氷槽で冷却しながら３０分かけて滴下した。添加が完了したのち、氷槽を取り除き、混合物を室温でさらに３０分間放置し、次いで１５時間還流させた。その後、混合物を冷まし、真空下で蒸発させた。残渣をＣＨ2Ｃｌ2とＮａ2ＣＯ3の１０％水溶液とに分割し、水相をＣＨ2Ｃｌ2でさらに抽出した（２×２０ml）。有機相をＮａ2ＳＯ4で乾燥させ、ろ過し、真空下で蒸発させた。残渣をカラムクロマトグラフィー（ＳｉＯ2、ヘキサン／Ｅｔ2Ｏ勾配１００／０→５０／５０、３０ml画分）によって精製すると、高純度の表記テトラエステルがわずかに黄色の明澄な油状物として得られた（３．５７g、８３．０％）。
【手続補正３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００９２
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００９２】
ｄ）Ｎ，Ｎ″−ジイソプロピル−２−メチル−１，２，３−プロパントリアミノ−Ｎ，Ｎ′，Ｎ′，Ｎ″−四酢酸
ｃ）からのエステル（５．９６g、９．１０mmol）を１００mlの丸底フラスコに入れ、濃塩酸（２０ml）を加えた。この混合物を７時間還流させたのち冷まし、Ｈ2Ｏ（２０ml）で希釈し、ＣＨ2Ｃｌ2で抽出した（３×１５ml）。水相を蒸発乾固させた。残渣を濃ＨＣｌ／エタノールから再結晶させると、表記配位子が二塩酸塩として得られた（４．０８g、９１．０％）。
【手続補正４】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００９７
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００９７】
例１のＧｄ（III）錯体の交換時間（τM）値は、上記で引用した文献中でAimeらによって記載されている手法にしたがって、水17Ｏ  ＮＭＲ横緩和時間を可変温度で計測することによって評価した。得られた値は、２９８Ｋで９０nsであることがわかった。最適な値（約３０ns）が達成されなかったものの、この交換速度は、特に、内部配位圏内に２個の水分子を有する基準の（Ｇｄ−ＤＯ３Ａ）、Ｇｄ（III）錯体の交換速度（τM値は１６０ns）と比較した場合、非常に速いと見なすことができる。
【手続補正５】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００９８
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００９８】
例１のＧｄ（III）錯体のＮＭＲＤプロフィールのあてはめから、他の小さなＧｄ（III）錯体に類似した８０psのτR（分子再配向時間）値及び電子緩和時間値を計算した（上記Merbac A. E.を参照）。
【手続補正６】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００９９
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００９９】
この錯体の緩和度をｐＨの関数としてさらに試験した。
【手続補正７】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１０１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１０１】
三元錯体の形成の欠如をさらに評価するための試験を実施した。非限定的な例として、乳酸イオン及びリン酸イオンに対する例１の化合物の親和力を計測した。測定は、Ｇｄ（III）錯体の１mM溶液に各アニオンを増量させながら加えることによって直接実施した。得られた結果は、高濃度の内因性二座アニオンが存在しても、相互作用が完全にないことが判明した。
【手続補正書】
【提出日】平成17年9月26日(2005.9.26)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
次の一般式により表されるペンタセン誘導体：
【化１】
2005504096.tif 000001
（式中、各Ｒ基は、電子供与基、ハロゲン原子、水素原子及びそれらの組合せからなる群から独立して選択される）を調製する方法において、
トリフルオロメタンスルホン酸を含む酸組成物を用いることにより、次式１（ａ）又は１（ｂ）により表される少なくとも１種の置換ビス（ベンジル）フタル酸を環化して対応する置換ペンタセンジオンを形成するステップを含んでなることを特徴とするペンタセン誘導体を調製する方法：
【化２】
2005504096.tif 000002
（式中、各Ｒ基は、電子供与基、ハロゲン原子、水素原子及びそれらの組合せからなる群
から独立して選択される）。
【請求項２】
（ａ）（１）以下の一般式：
【化３】
2005504096.tif 000003
（式中、基Ｒ1〜Ｒ8の各々は請求項１に記載の通りである）によって表わされるものから選択された少なくとも１種の置換ベンゼンを、（２）ピロメリット酸二無水物（又はピロメリット酸二無水物の誘導体）と反応させて置換ビス（ベンゾイル）フタル酸を形成すること；及び（ｂ）前記置換ビス（ベンゾイル）フタル酸を、対応する置換ビス（ベンジル）フタル酸へと還元すること、によって前記置換ビス（ベンジル）フタル酸を調製するステップをさらに含んでなる、請求項１に記載の方法。
【請求項３】
（ａ）（１）以下の一般式：
【化４】
2005504096.tif 000004
（式中、基Ｒ1〜Ｒ8の各々はアルキル基及び水素原子からなる群から独立して選択される）によって表わされるものから選択された少なくとも１種の置換ベンゼンを、（２）ピロメリット酸二無水物（又はピロメリット酸二無水物の誘導体）と反応させて置換ビス（ベンゾイル）フタル酸を形成するステップ；
（ｂ）前記置換ビス（ベンゾイル）フタル酸を、対応する置換ビス（ベンジル）フタル酸へと還元するステップ；
（ｃ）トリフルオロメタンスルホン酸を含む酸組成物を使用することにより前記置換ビス（ベンジル）フタル酸を環化して対応する置換ペンタセンジオンを形成するステップ；（ｄ）前記置換ペンタセンジオンを対応する置換ペンタセンジオールへと還元するステップ；及び
（ｅ）前記置換ペンタセンジオールを対応する置換ペンタセンへと脱水するステップ、
を含んでなることを特徴とするペンタセン誘導体を調製する方法。
【請求項４】
少なくとも２つの芳香族環を含むジアリールカルボン酸を環化するステップを含んでなるジアリール環状ケトンを調製する方法において、１つの前記環が、カルボン酸部分に直接結合された少なくとも１つの芳香族環炭素原子を有し、もう１つの前記環が、前記カルボン酸部分での芳香族求電子置換を受ける能力を有する少なくとも１つの芳香族環炭素原子を有し、前記環化が、トリフルオロメタンスルホン酸を含む酸組成物を使用することによって実施されることを特徴とするジアリール環状ケトンを調製する方法。
【請求項５】
少なくとも１種のジアレンアヌレーションシクロヘキサノン、シクロヘキサ−１，２−ジオン又はシクロヘキサ−１，４−ジオンをアルミニウムアルコキシドで処理するステップを含んでなることを特徴とするアセンを調製する方法。
【請求項６】
以下の一般式：
【化５】
2005504096.tif 000005
（式中、各Ｒ基が、電子供与基、ハロゲン原子、水素原子及びそれらの組合せからなる群から独立して選択される）により表わされることを特徴とする置換ペンタセンジオン化合物。
【請求項７】
以下の一般式：
【化６】
2005504096.tif 000006
（式中、各Ｒ基が、電子供与基、ハロゲン原子、水素原子及びそれらの一価の組合せからなる群から独立して選択される）により表わされることを特徴とする置換ビス（ベンジル）フタル酸化合物。
【請求項８】
以下の一般式：
【化７】
2005504096.tif 000007
（式中、各々のＲ基がハロゲン原子及び少なくとも２つの炭素原子を有するアルキル基からなる群から独立して選択される）により表わされることを特徴とする置換ビス（ベンゾイル）フタル酸化合物。
【手続補正書】
【提出日】平成17年6月7日(2005.6.7)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１０
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１０】
本発明者らはβ位に置換基をもつβ-ヒドロキシアスパラギン酸誘導体が、EAAT1-5全てのサブタイプに対して、取り込み阻害作用を示すことを報告している(Lebrun, B. et al., J. Biol. Chem. 272, 20336-20339, 1997; Shimamoto, K. et al., Mol. Pharmacol. 53, 195-201, 1998; Shigeri, Y. et al., J. Neurochem. 79, 297-302, 2001)。中でもβ位の置換基が嵩高い化合物は、全てのサブタイプにおいてブロッカーとして働き、グルタミン酸の取り込みのみならず、ヘテロエクスチェンジによるグルタミン酸の漏出やナトリウムイオンの流入も阻害することを見いだしている(Chatton, J-Y. et al., Brain Res. 893, 46-52, 2001)。特にL-スレオ-β-ベンジルオキシアスパラギン酸（L-TBOA）は強いブロッカー作用を有し、しかもグルタミン酸受容体に対する親和性は既存の阻害剤より高いことから、グルタミン酸トランスポーター研究の標準物質となるに至っている。
【手続補正書】
【提出日】平成17年7月4日(2005.7.4)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】請求項１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【請求項１】
式１
【化１】
2005504048.tif 000001
［式中、Ｒ１は、水素、１−４Ｃ−アルキル、３−７Ｃ−シクロアルキル、３−７Ｃ−シクロアルキル−１−４Ｃ−アルキル、１−４Ｃ−アルコキシ、１−４Ｃ−アルコキシ−１−４Ｃ−アルキル、１−４Ｃ−アルコキシカルボニル、２−４Ｃ−アルケニル、２−４Ｃ−アルキニル、フルオロ−１−４Ｃ−アルキル又はヒドロキシ−１−４Ｃ−アルキルであり、Ｒ２は、水素、１−４Ｃ−アルキル、３−７Ｃ−シクロアルキル、３−７Ｃ−シクロアルキル−１−４Ｃ−アルキル、１−４Ｃ−アルコキシカルボニル、ヒドロキシ−１−４Ｃ−アルキル、ハロゲン、２−４Ｃ−アルケニル、２−４Ｃ−アルキニル、フルオロ−１−４Ｃ−アルキル又はシアノメチルであり、Ｒ３ａは、水素、ハロゲン、フルオロ−１−４Ｃ−アルキル、１−４Ｃ−アルキル、２−４Ｃ−アルケニル、２−４Ｃ−アルキニル、１−４Ｃ−アルコキシ、カルボキシル、１−４Ｃ−アルコキシカルボニル、ヒドロキシ−１−４Ｃ−アルキル、１−４Ｃ−アルコキシ−１−４Ｃ−アルキル、１−４Ｃ−アルコキシ−１−４Ｃ−アルコキシ−１−４Ｃ−アルキル、フルオロ−１−４Ｃ−アルコキシ−１−４Ｃ−アルキル又は基−ＣＯ−ＮＲ３１Ｒ３２であり、Ｒ３ｂは、水素、ハロゲン、フルオロ−１−４Ｃ−アルキル、１−４Ｃ−アルキル、２−４Ｃ−アルケニル、２−４Ｃ−アルキニル、１−４Ｃ−アルコキシ、カルボキシル、１−４Ｃ−アルコキシカルボニル、ヒドロキシ−１−４Ｃ−アルキル、１−４Ｃ−アルコキシ−１−４Ｃ−アルキル、１−４Ｃ−アルコキシ−１−４Ｃ−アルコキシ−１−４Ｃ−アルキル、フルオロ−１−４Ｃ−アルコキシ−１−４Ｃ−アルキル又は基−ＣＯ−ＮＲ３１Ｒ３２であり、ここで、Ｒ３１は、水素、１−７Ｃ−アルキル、ヒドロキシ−１−４Ｃ−アルキル又は１−４Ｃ−アルコキシ−１−４Ｃ−アルキルでありかつＲ３２は、水素、１−７Ｃ−アルキル、ヒドロキシ−１−４Ｃ−アルキル又は１−４Ｃ−アルコキシ−１−４Ｃ−アルキルであるか又はＲ３１及びＲ３２が一緒になって、両方が結合している窒素原子を含めて、ピロリジノ基、ピペリジノ基又はモルホリノ基であり、置換基Ｒ４ａ及びＲ４ｂの一つは水素であり、もう一つは基４１であり、ここでＲ４１は１−７Ｃ−アルキル、２−７Ｃ−アルケニル、３−７Ｃ−シクロアルキル、１−４Ｃ−アルコキシ−１−４Ｃ−アルキル、シアノ−１−４Ｃ−アルキル、フェニル又はフェニル−１−４Ｃ−アルキルであり、置換基Ｒ５ａ及びＲ５ｂの一つは水素であり、もう一つはヒドロキシル、１−４Ｃ−アルコキシ、オキソ−置換１−４Ｃ−アルコキシ、３−７Ｃ−シクロアルコキシ、３−７Ｃ−シクロアルキル−１−４Ｃ−アルコキシ、１−４Ｃ−アルコキシ−１−４Ｃ−アルコキシ、３−７Ｃ−シクロアルコキシ−１−４Ｃ−アルコキシ、３−７Ｃ−シクロアルキル−１−４Ｃ−アルコキシ−１−４Ｃ−アルコキシ、１−４Ｃ−アルキルカルボニルオキシ、全部又は主としてハロゲン置換された１−４Ｃ−アルコキシ又は基Ｒ５１であり、ここでＲ５１は生理的条件下でヒドロキシル基を形成する基であり、Ａｒｏｍは、フェニル、ナフチル、ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリル、１，２，３−トリアゾリル、インドリル、ベンズイミダゾリル、フラニル（フリル）、ベンゾフラニル（ベンゾフリル）、チオフェニル（チエニル）、ベンゾチオフェニル（ベンゾチエニル）、チアゾリル、イソキサゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、キノリニル及びイソキノリニルから成る群から選択した、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０及びＲ１１置換された単環又は二環式芳香族基であり、ここで、Ｒ８は、水素、１−４Ｃ−アルキル、ヒドロキシ−１−４Ｃ−アルキル、１−４Ｃ−アルコキシ、２−４Ｃ−アルケニルオキシ、１−４Ｃ−アルキルカルボニル、カルボキシル、１−４Ｃ−アルコキシカルボニル、カルボキシ−１−４Ｃ−アルキル、１−４Ｃ−アルコキシカルボニル−１−４Ｃ−アルキル、ハロゲン、ヒドロキシル、アリール、アリール−１−４Ｃ−アルキル、アリールオキシ、アリール−１−４Ｃ−アルコキシ、トリフルオロメチル、ニトロ、アミノ、モノ−又はジ−１−４Ｃ−アルキルアミノ、１−４Ｃ−アルキルカルボニルアミノ、１−４Ｃ−アルコキシカルボニルアミノ、１−４Ｃ−アルコキシ−１−４Ｃ−アルコキシカルボニルアミノ又はスルホニルであり、Ｒ９は、水素、１−４Ｃ−アルキル、１−４Ｃ−アルコキシ、１−４Ｃ−アルコキシカルボニル、ハロゲン、トリフルオロメチル又はヒドロキシルであり、Ｒ１０は、水素、１−４Ｃ−アルキル又はハロゲンでありかつＲ１１は、水素、１−４Ｃ−アルキル又はハロゲンであり、ここでアリールは、フェニル又は、１−４Ｃ−アルキル、１−４Ｃ−アルコキシ、カルボキシル、１−４Ｃ−アルコキシカルボニル、ハロゲン、トリフルオロメチル、ニトロ、トリフルオロメトキシ、ヒドロキシル及びシアノから成る群からの同一又は異なる置換基１、２又は３個を有する置換されたフェニルであり、Ｘは、Ｏ（酸素）又はＮＨである］の化合物及びその塩。
【手続補正２】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】請求項６
【補正方法】変更
【補正の内容】
【請求項６】
請求項１に記載の化合物及び／又は慣用の製薬的助剤及び／又は賦形剤と一緒のその薬理学的に認容性の塩から成る薬剤。
【手続補正書】
【提出日】平成17年8月4日(2005.8.4)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
脂質調節薬の使用であって、該脂質調節薬がαらせんアポリポタンパク質またはHDL関連タンパク質であり、病変した冠、末梢および大脳動脈のバイパス手術、移植片もしくは移植器官を移植するための手術、または血管形成術の実施前もしくは実施中に使用するための医薬組成物の製造のための使用であり、該医薬組成物が、血管の傷害部位に局所投与し、狭窄もしくは再狭窄を予防または低減するかあるいはプラークを安定化させるのに適している、前記使用。
【請求項２】
アポリポタンパク質またはHDL関連タンパク質が、アポリポタンパク質A-I、アポリポタンパク質A-I Milano、アポリポタンパク質A-I Paris、アポリポタンパク質E、プロアポリポタンパク質A-I、アポリポタンパク質A-II、プロアポリポタンパク質A-II、アポリポタンパク質A-IV、１以上のスルフヒドラル基を含むように改変されたアポリポタンパク質、アポリポタンパク質C-I、アポリポタンパク質C-II、およびアポリポタンパク質C-III、これらのアポリポタンパク質内のαらせん配列、パラオキソナーゼ、コレステリルエステル輸送タンパク質、LCATおよびリン脂質輸送タンパク質からなる群から選択される、請求項１に記載の使用。
【請求項３】
アポリポタンパク質がアポリポタンパク質A-I Milanoである、請求項２に記載の使用。
【請求項４】
アポリポタンパク質またはHDL関連タンパク質を脂質と組み合わせて使用する、請求項１に記載の使用。
【請求項５】
アポリポタンパク質を脂質およびHDL関連タンパク質と組み合わせて使用する、請求項４に記載の使用。
【請求項６】
アポリポタンパク質対脂質の重量比が約1：0.5〜1:3である、請求項４に記載の使用。
【請求項７】
脂質調節薬を用いて製造された医薬組成物が、壁内浸潤デバイスを用いて投与されるのに適している、請求項１に記載の使用。
【請求項８】
アポリポタンパク質またはHDL関連タンパク質を用いて製造された医薬組成物が、カテーテルを用いて投与されるのに適している、請求項１に記載の使用。
【請求項９】
ゲル中のアポリポタンパク質を用いて医薬組成物を製造する、請求項１に記載の使用。
【請求項１０】
アポリポタンパク質がアポリポタンパク質A-I Milanoであり、リン脂質と約1:0.5〜1:3の重量比で組み合わせて、0.05〜0.3mgアポリポタンパク質A-I Milano/kg、または4〜6mgアポリポタンパク質A-I Milano/治療すべき血管セグメント、の用量で使用する、請求項３に記載の使用。
【請求項１１】
アポリポタンパク質またはHDL関連タンパク質を、0.01mgアポリポタンパク質/kgと、粘度またはデバイス容積により限定される用量/冠血管セグメントとの間の用量範囲で使用する、請求項１に記載の使用。
【請求項１２】
アポリポタンパク質を0.3mgアポリポタンパク質/kgと、粘度またはデバイス容積により限定される用量/冠血管セグメントとの間の用量範囲で使用する、請求項１に記載の使用。
【請求項１３】
医薬組成物の製造のために、壁内浸潤により送達される核酸分子が用いられる、請求項１に記載の使用。
【請求項１４】
核酸分子がαらせんアポリポタンパク質またはHDL関連タンパク質をコードする、請求項１３に記載の使用。
【請求項１５】
核酸分子がオリゴヌクレオチドである、請求項１３に記載の使用。
【請求項１６】
脂質調節薬を用いて製造された医薬組成物が、単回有効用量で投与されるのに適している、請求項１に記載の使用。
【請求項１７】
脂質調節薬を用いて製造された医薬組成物が、頻回用量で投与されるのに適している、請求項１に記載の使用。
【請求項１８】
医薬組成物が、抗増殖化合物、抗炎症化合物、抗高血圧化合物、抗血液凝固薬、および脂質調節薬からなる群から選択される薬剤の全身送達を伴う治療と組み合わせて使用するのに適している、請求項１に記載の使用。
【請求項１９】
全身治療を局所治療の前に開始する、請求項１８に記載の使用。
【請求項２０】
脂質調節薬がナイアシン、スタチン、およびフィブレートからなる群から選択される、請求項１８に記載の使用。
【請求項２１】
抗増殖化合物がパクリタクセル、ラパマイシン、AP-17チロフィバン、およびアブシキシマブからなる群から選択される、請求項１８に記載の使用。
【請求項２２】
抗血液凝固薬がアスピリン、IIb/IIIaインヒビター、クロピドグレル、ヘパリンおよびヘパリン断片からなる群から選択される、請求項１８に記載の使用。
【請求項２３】
医薬組成物が、カテーテルから心臓周囲空間への放出を介した局所投与に適している、請求項１に記載の使用。
【請求項２４】
医薬組成物が、コーティングされたステントの使用を介した放出に適している、請求項１に記載の使用。
【請求項２５】
医薬組成物が、再狭窄を予防または治療するのに適している、請求項１に記載の使用。
【請求項２６】
医薬組成物が、プラークを安定化させるのに適している、請求項１に記載の使用。
【請求項２７】
医薬組成物が、血栓形成および虚血を含む、プラーク破裂の影響を低減させるのに適している、請求項２６に記載の使用。
【請求項２８】
狭窄もしくは再狭窄を予防または低減するかあるいはプラークを安定化するためのキットであって、病変した冠、末梢および大脳動脈のバイパス手術、移植片もしくは移植器官を移植するための手術、および血管形成術の実施前もしくは実施中における、有効量の請求項１に記載の脂質調節薬の長期局所放出のための手段を含む、上記キット。
【請求項２９】
壁内浸潤デバイスを含む、請求項２８に記載のキット。
【請求項３０】
アポリポタンパク質および／または脂質のリザーバーと組み合わせたカテーテルを含む、請求項２８に記載のキット。
【請求項３１】
核酸分子を投与する手段を含む、請求項２８に記載のキット。
【請求項３２】
脂質低下薬が、アポリポタンパク質A-I、アポリポタンパク質A-I Milano、アポリポタンパク質A-I Paris、アポリポタンパク質E、プロアポリポタンパク質 A-I、アポリポタンパク質A-II、プロアポリポタンパク質A-II、アポリポタンパク質A-IV、１以上のスルフヒドラル基を含むように改変されたアポリポタンパク質、アポリポタンパク質C-I、アポリポタンパク質C-II、およびアポリポタンパク質C-III、これらのアポリポタンパク質内のαらせん配列、パラオキソナーゼ、コレステリルエステル輸送タンパク質、LCATおよびリン脂質輸送タンパク質からなる群から選択される、請求項２８に記載のキット。
【請求項３３】
傷害部位への局所送達のために、治療部位において放出される物質でコーティングしたステントであって、該物質が単独かまたは脂質とともに製剤化されたαらせんアポリポタンパク質もしくはHDL関連タンパク質、αらせんアポリポタンパク質もしくはHDL関連タンパク質をコードする遺伝子を発現する細胞、およびαらせんアポリポタンパク質もしくはHDL関連タンパク質をコードする裸のDNAからなる群から選択される、上記ステント。
【手続補正書】
【提出日】平成17年8月23日(2005.8.23)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
５−ヒドロキシトリプタミン受容体アゴニスト、部分的アゴニストまたはアンタゴニストである活性物質を、少なくとも１種のゲル形成ポリマー、および、場合により、結合剤、潤滑剤、放出調節剤、流動調節剤のような添加剤またはその他の医薬用添加剤と一緒に含む徐放性経口製剤。
【請求項２】
活性物質は、遊離塩基形態の(Ｒ)−３−Ｎ,Ｎ−ジシクロブチルアミノ−８−フルオロ
−３,４−ジヒドロ−２Ｈ−１−ベンゾピラン−５−カルボキサミド、その医薬上許容で
きる塩および／または水和物または溶媒化合物である、請求項１に記載の徐放性経口製剤。
【請求項３】
活性物質は、(Ｒ)−３−Ｎ,Ｎ−ジシクロブチルアミノ−８−フルオロ−３,４−ジヒドロ−２Ｈ−１−ベンゾピラン−５−カルボキサミド（２Ｒ,３Ｒ）酒石酸水素塩である、請求項２に記載の徐放性経口製剤。
【請求項４】
活性物質は、(Ｒ)−３−Ｎ,Ｎ−ジシクロブチルアミノ−８−フルオロ−３,４−ジヒドロ−２Ｈ−１−ベンゾピラン−５−カルボキサミド（２Ｒ,３Ｒ）酒石酸水素塩一水和物である、請求項２に記載の徐放性経口製剤。
【請求項５】
ゲル形成ポリマーは、ヒドロキシメチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、メチルセルロース、エチルセルロース、ポリビニルピロリドン、ポリエチレングリコール、ポリエチレンオキサイドおよびポロキサマーからなる群より選択される、請求項１〜４のいずれか一項に記載の徐放性経口製剤。
【請求項６】
ゲル形成ポリマーは、粘度が３０００〜２１０００ｃＰ、好ましくは７５００〜２１０００ｃＰ、最も好ましくは１１２５０〜２１０００ｃＰのＨＰＭＣであり、該ＨＰＭＣのメトキシ基の置換度は１９〜３０質量％、好ましくは１９〜２８質量％、最も好ましくは１９〜２４質量％であり、該ＨＰＭＣのヒドロキプロポキシ基の置換度は４〜１２質量％、最も好ましくは７〜１２質量％である、請求項５に記載の徐放性経口製剤。
【請求項７】
結合剤は、微結晶性セルロース、ポリビニルピロリドン、ベヘン酸グリセリルおよびヒドロキシプロピルセルロースからなる群より選択されるか、またはそれらの混合物である、請求項１〜６のいずれか一項に記載の徐放性経口製剤。
【請求項８】
潤滑剤は、ステアリン酸マグネシウム粉末、フマル酸ステアリルナトリウム、ステアリン酸、ポリエチレングリコールおよびタルクからなる群より選択される、請求項１〜７のいずれか一項に記載の徐放性経口製剤。
【請求項９】
流動調節剤は、コロイド状二酸化ケイ素である、請求項１〜８のいずれか一項に記載の徐放性経口製剤。
【請求項１０】
放出調節剤は、ラクトース、マンニトール、ソルビトール、リン酸カルシウム、ケイ酸アルミニウム、パラフィン、カルボキシポリメチレン、カルボキシビニルポリマー、アクリル酸ポリマー、エチルセルロースおよびポリエチレングリコールからなる群より選択される、請求項1〜９のいずれか一項に記載の徐放性経口製剤。
【請求項１１】
活性物質とゲル形成ポリマーとの割合が、１：１０〜１：７０、好ましくは１：２０〜１：５０である、請求項１〜１０のいずれか一項に記載の徐放性経口製剤。
【請求項１２】
活性物質と結合剤との割合が、１：１〜１：１０、好ましくは１：２〜１：６である、請求項１〜１０のいずれか一項に記載の徐放性経口製剤。
【請求項１３】
製剤中の活性物質の量が１０％w／w未満である、請求項１〜１２のいずれか一項に記載の徐放性経口製剤。
【請求項１４】
コーティングされている、請求項１〜１３のいずれか一項に記載の徐放性経口製剤。
【請求項１５】
コーティング層は、エチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ポリエチレングリコール、低粘度ＨＰＭＣ、アクリル酸およびメタクリル酸エステル、アクリル酸エチルおよびメタクリル酸メチルのようなポリマーまたはそれらの混合物を含む、請求項１４に記載の徐放性経口製剤。
【請求項１６】
コーティング層は、ヒドロキシプロピルセルロースと、低粘度エチルセルロースとの混合物を含む、請求項１５に記載の徐放性経口製剤。
【請求項１７】
コーティング層は、可塑剤、着色剤、顔料、味マスキング剤、および粘着防止剤をさらに含む、請求項１５または１６に記載の徐放性経口製剤。
【請求項１８】
以下の工程を含む方法Ａ：
Ａｉ）活性物質と、ゲル形成ポリマーと、場合により、結合剤、潤滑剤、調節剤およびその他の添加剤とを混合する工程、
Ａii）得られた乾燥粉末混合物を適切な固形製剤に形成する工程、および
Ａiii）得られた製剤をコーティングする工程、または、
以下の工程を含む方法Ｂ：
Ｂｉ）活性物質と、ゲル形成ポリマーと、場合により、結合剤およびその他の添加剤とを混合する工程、
Ｂii）上記混合物を顆粒化する工程、
Ｂiii）場合により、得られた粒状物を乾燥する工程、
Ｂiv）粒状物とその他の添加剤とを混合する工程、
Ｂｖ）得られた乾燥粉末混合物を適切な固形製剤に形成する工程、および
Ｂvi）得られた製剤をコーティングする工程、または、
以下の工程を含む方法Ｃ：
Ｃｉ）活性物質と、ゲル形成ポリマーと、場合により、結合剤およびその他の添加剤とを混合する工程、
Ｃii）上記混合物を顆粒化する工程、
Ｃiii）場合により、得られた粒状物を乾燥する工程、
Ｃiv）粒状粉末塊をゆるい圧縮体に圧縮する工程、
Ｃｖ）この圧縮体を粉砕し、その他の添加剤と共に混合する工程、
Ｃvi）得られた乾燥粉末混合物を適切な固形製剤に形成する工程、および
Ｃvii）得られた製剤をコーティングする工程、
であることを特徴とする、請求項１〜１７のいずれか一項に記載の徐放性製剤の製造方法。
【請求項１９】
工程ＢiiおよびＣiiにおける顆粒化は水中で行われる、請求項１８に記載の方法。
【請求項２０】
請求項１に記載の製剤を投与することを含む治療の方法。
【手続補正書】
【提出日】平成17年8月23日(2005.8.23)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
遊離塩基形態の活性物質(Ｒ)−３−Ｎ,Ｎ−ジシクロブチルアミノ−８−フルオロ−３,４−ジヒドロ−２Ｈ−１−ベンゾピラン−５−カルボキサミド、その医薬上許容できる塩および／または水和物または溶媒化合物を、少なくとも１種のゲル形成ポリマー、ならびに、場合により結合剤、潤滑剤、放出調節剤、流動調節剤およびその他の添加剤と一緒に含む、徐放性経口製剤。
【請求項２】
(Ｒ)−３−Ｎ,Ｎ−ジシクロブチルアミノ−８−フルオロ−３,４−ジヒドロ−２Ｈ−１−ベンゾピラン−５−カルボキサミドの塩は、(Ｒ)−３−Ｎ,Ｎ−ジシクロブチルアミノ
−８−フルオロ−３,４−ジヒドロ−２Ｈ−１−ベンゾピラン−５−カルボキサミド（２Ｒ,３Ｒ）酒石酸水素塩である、請求項１に記載の徐放性経口製剤。
【請求項３】
(Ｒ)−３−Ｎ,Ｎ−ジシクロブチルアミノ−８−フルオロ−３,４−ジヒドロ−２Ｈ−１−ベンゾピラン−５−カルボキサミドの塩は、(Ｒ)−３−Ｎ,Ｎ−ジシクロブチルアミノ
−８−フルオロ−３,４−ジヒドロ−２Ｈ−１−ベンゾピラン−５−カルボキサミド（２Ｒ,３Ｒ）酒石酸水素塩一水和物である、請求項１に記載の徐放性経口製剤。
【請求項４】
ゲル形成ポリマーは、ヒドロキシメチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース（ＨＰＭＣ）、メチルセルロース、エチルセルロース、ポリビニルピロリドン、ポリエチレングリコール、ポリエチレンオキサイドおよびポロキサマーからなる群より選択される、請求項１〜３のいずれか一項に記載の徐放性経口製剤。
【請求項５】
ゲル形成ポリマーは、粘度が３０００〜２１０００ｃＰ、好ましくは７５００〜２１０００ｃＰ、最も好ましくは１１２５０〜２１０００ｃＰのＨＰＭＣであり、該ＨＰＭＣのメトキシ基の置換度は１９〜３０質量％、好ましくは１９〜２８質量％、最も好ましくは１９〜２４質量％であり、該ＨＰＭＣのヒドロキプロポキシ基の置換度は４〜１２質量％、最も好ましくは７〜１２質量％である、請求項４に記載の徐放性経口製剤。
【請求項６】
ＨＰＭＣは、粘度が３.７５〜１４０ｃＰ、好ましくは１１.３〜１４０ｃＰ、最も好ま
しくは３７.５〜７０ｃＰである低粘度ＨＰＭＣとの混合物であり、このセルロースのメ
トキシ基の置換度は１９〜３０質量％、好ましくは１９〜２８質量％、最も好ましくは１９〜２４質量％であり、ヒドロキプロポキシ基の置換度は４〜１２質量％、最も好ましくは７〜１２質量％である、請求項５に記載の徐放性経口製剤。
【請求項７】
結合剤は、ヒドロキシプロピルセルロース、ベヘン酸グリセリル、微結晶性セルロースおよびポリビニルピロリドンからなる群より選択されるか、またはそれらの混合物である、請求項１〜６のいずれか一項に記載の徐放性経口製剤。
【請求項８】
潤滑剤は、ステアリン酸マグネシウム粉末、フマル酸ステアリルナトリウム、ステアリン酸、ポリエチレングリコールおよびタルクからなる群より選択される、請求項１〜７のいずれか一項に記載の徐放性経口製剤。
【請求項９】
放出調節剤は、ラクトース、マンニトール、ソルビトール、リン酸カルシウム、ケイ酸アルミニウム、パラフィン、カルボキシポリメチレン、カルボキシビニルポリマー、アクリル酸ポリマー、エチルセルロースおよびポリエチレングリコールからなる群より選択される、請求項１〜８のいずれか一項に記載の徐放性経口製剤。
【請求項１０】
流動調節剤は、コロイド状二酸化ケイ素である、請求項１〜９のいずれか一項に記載の徐放性経口製剤。
【請求項１１】
活性物質とゲル形成ポリマーとの割合が、１：１０〜１：６０、好ましくは１：３０〜１：６０である、請求項１〜１０のいずれか一項に記載の徐放性経口製剤。
【請求項１２】
活性物質と結合剤との割合が、１：０.５〜１：５、好ましくは１：０.７〜である、請求項１〜１０のいずれか一項に記載の徐放性経口製剤。
【請求項１３】
製剤中の活性物質の量が１０％w／w未満である、請求項１〜１２のいずれか一項に記載の徐放性経口製剤。
【請求項１４】
ヒドロキシプロピルセルロース、ポリエチレングリコールのようなポリマー、および低粘度ＨＰＭＣ、またはそれらの混合物を含有するコーティング層を含む、請求項１〜１３のいずれか一項に記載の徐放性経口製剤。
【請求項１５】
コーティング層は、場合により、可塑剤、着色剤、顔料、味マスキング剤、および粘着防止剤を含む、請求項１４に記載の徐放性経口製剤。
【請求項１６】
コーティングされていない、請求項１〜１３のいずれか一項に記載の徐放性経口製剤。
【請求項１７】
以下の工程を含む方法Ａ：
Ａｉ）活性物質と、ゲル形成ポリマーと、場合により、結合剤、潤滑剤、調節剤およびその他の添加剤とを混合する工程、
Ａii）得られた乾燥粉末混合物を適切な固形製剤に形成する工程、および
Ａiii）得られた製剤を場合によりコーティングする工程、または、
以下の工程を含む方法Ｂ：
Ｂｉ）活性物質と、ゲル形成ポリマーと、場合により、結合剤およびその他の添加剤とを混合する工程、
Ｂii）上記混合物を顆粒化する工程、
Ｂiii）場合により、得られた粒状物を乾燥する工程、
Ｂiv）粒状物とその他の添加剤とを混合する工程、
Ｂｖ）得られた乾燥粉末混合物を適切な固形製剤に形成する工程、および
Ｂvi）得られた製剤を場合によりコーティングする工程、または、
以下の工程を含む方法Ｃ：
Ｃｉ）活性物質と、ゲル形成ポリマーと、場合により、結合剤およびその他の添加剤とを混合する工程、
Ｃii）上記混合物を顆粒化する工程、
Ｃiii）場合により、得られた粒状物を乾燥する工程、
Ｃiv）粒状粉末塊をゆるい圧縮体に圧縮する工程、
Ｃｖ）この圧縮体を粉砕し、その他の添加剤と共に混合する工程、
Ｃvi）得られた乾燥粉末混合物を適切な固形製剤に形成する工程、および、
Ｃvii）得られた製剤を場合によりコーティングする工程、
であること特徴とする、請求項１〜１６のいずれか一項に記載の徐放性製剤の製造方法。
【請求項１８】
工程ＢiiおよびＣiiにおける顆粒化は水中で行われる、請求項１７に記載の方法。
【請求項１９】
請求項１に記載の製剤を投与することを含む治療の方法。