【手続補正書】
【提出日】平成17年8月25日(2005.8.25)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
次式：
【化１】
2005510504.tif 000001
（式中、Ｒ１は、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、ペンチル（直鎖または分枝鎖）、ヘキシル（直鎖または分枝鎖）、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、イソプロポキシ、ブトキシ、イソブトキシ、フェノキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、アミノ、ジメチルアミノ、臭素、−ＣＯＮ（ＣＨ3）2または−ＣＯＮ（Ｃ2Ｈ5）2であり、Ｒ２は、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、ペンチル、ヘキシル、ヒドロキシまたは水素であり、あるいはＲ１およびＲ２が複素環を形成しており、Ｒ３は、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、ペンチル、ヘキシル、ヒドロキシまたは水素であり、Ｒ４は、ヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、イソプロポキシ、ブトキシ、イソブトキシ、トリフルオロメチル、アミノ、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、フッ素、塩素または臭素、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチルまたは水素であり、Ｒ５は、メチルまたは水素であり、Ｒ６は、メチルまたはエチルであり、かつＸは、Ｓ、ＮまたはＳｅである。但し、Ｒ１がエトキシであり、かつＸがＳである場合に、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５のうちの少なくとも１つは水素ではない。）による化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２】
薬物として使用される、次式：
【化２】
2005510504.tif 000002
（式中、Ｒ１は、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、ペンチル（直鎖または分枝鎖）、ヘキシル（直鎖または分枝鎖）、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、イソプロポキシ、ブトキシ、イソブトキシ、フェノキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、アミノ、ジメチルアミノ、塩素、臭素、−ＣＯＮ（ＣＨ3）2または−ＣＯＮ（Ｃ2Ｈ5）2であり、Ｒ２は、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、ペンチル、ヘキシル、ヒドロキシまたは水素であり、あるいはＲ１およびＲ２が複素環を形成しており、Ｒ３は、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、ペンチル、ヘキシル、ヒドロキシまたは水素であり、Ｒ４は、ヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、イソプロポキシ、ブトキシ、イソブトキシ、トリフルオロメチル、アミノ、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、フッ素、塩素または臭素、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチルまたは水素であり、Ｒ５は、メチルまたは水素であり、Ｒ６は、メチルまたはエチルであり、かつＸは、Ｓ、ＮまたはＳｅである。但し、Ｒ１がエトキシであり、かつＸがＳである場合に、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５のうちの少なくとも１つは水素ではない。）による化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３】
前記一般式において、Ｒ１は、イソプロピル、ジメチルアミノ、メトキシまたはエトキシ基であり、Ｒ２は、エチルまたは水素であり、あるいはＲ１およびＲ２が複素環を形成しており、Ｒ３は、エチルまたは水素であり、Ｒ４は、メトキシ、ヒドロキシ、エチル、メチルまたは水素であり、Ｒ５は、メチルまたは水素であり、Ｒ６は、メチルであり、かつＸは、Ｓ、ＮまたはＳｅである(但し、Ｒ１がエトキシであり、かつＸがＳである場合に、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５のうちの少なくとも１つは水素ではない)、請求項１または２に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項４】
前記化合物が、４−（６−イソプロピル−１−メトキシ−チオキサンテン−９−イリデン）−１−メチル−ピペリジン、４−（６−イソプロピル−１−ヒドロキシ−チオキサンテン−９−イリデン）−１−メチル−ピペリジン、４−（６−エトキシ−１−エチル−チオキサンテン−９−イリデン）−１−メチル−ピペリジン、４−（６−エトキシ−１−メトキシ−チオキサンテン−９−イリデン）−１−メチル−ピペリジン、４−（６−エトキシ−１−ヒドロキシ−チオキサンテン−９−イリデン）−１−メチル−ピペリジン、４−（６−メトキシ−１−メトキシ−チオキサンテン−９−イリデン）−１−メチル−ピペリジン、４−（６−ジメチルアミノ−１−メトキシ−チオキサンテン−９−イリデン）−１−メチル−ピペリジン、４−（６−ジメチルアミノ−１−ヒドロキシ−チオキサンテン−９−イリデン）−１−メチル−ピペリジン、４−（３−エトキシ−セレノキサンテン−９−イリデン）−１−メチル−ピペリジン、４−（３−エトキシ−１−メトキシ−セレノキサンテン−９−イリデン）−１−メチル−ピペリジン、４−（３−エトキシ−１−ヒドロキシ−セレノキサンテン−９−イリデン）−１−メチル−ピペリジン、３−エトキシ−９−（１−メチル−ピペリジン−４−イリデン）−９，１０−ジヒドロ−アクリジン、６−エトキシ−１−メトキシ−９−（１−メチル−ピペリジン−４−イリデン）−９，１０−ジヒドロ−アクリジン、６−エトキシ−１−ヒドロキシ−９−（１−メチル−ピペリジン−４−イリデン）−９，１０−ジヒドロ−アクリジン、４−（３−エトキシ−５−エチル−チオキサンテン−９−イリデン）−１−メチル−ピペリジン、４−（３−エトキシ−４−メチル−チオキサンテン−９−イリデン）−１−メチル−ピペリジン、４−（３−エトキシ−４−エチル−チオキサンテン−９−イリデン）−１−メチル−ピペリジン、４−（３−エトキシ−チオキサンテン−９−イリデン）−１，３−ジメチル−ピペリジン、４−（３，４−（シクロペント−３’−オキシ−１’−エノ）−チオキサンテン−９−イリデン）−１−メチル−ピペリジン、４−（３，４−（シクロペント−４’−オキシ−１’−エノ）−チオキサンテン−９−イリデン）−１−メチル−ピペリジンおよび４−（３，４−（シクロペント−５’−オキシ−１’−エノ）−チオキサンテン−９−イリデン）−１−メチル−ピペリジンの群から選択される、請求項３に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項５】
５−ＨＴ2Bアンタゴニストで処置することによって軽減することができる疾患状態の治療に用いられる薬物を製造するための、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項６】
前記疾患状態が、片頭痛、高血圧症疾患、胃腸管障害、再狭窄、喘息、閉塞性気道疾患、気管支肺異形成症、前立腺肥大症および持続勃起症の障害から選択される、請求項５に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項７】
前記疾患が疼痛を含む、請求項５または６に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項８】
前記疾患状態が、炎症性疼痛、神経障害性疼痛、癌性疼痛、急性疼痛または慢性疼痛を含む、請求項７に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項９】
前記疾患が、アレルギー性喘息、過敏性大腸症候群、高緊張（hypertonic）下部食道括約筋、運動性障害または良性前立腺肥大症を含む、請求項６に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１０】
１種以上の薬学的に許容される担体と混合される、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩を含む、５−ＨＴ2Bアンタゴニストで処置することによって軽減することができる疾患状態の治療のために使用される医薬組成物。
【請求項１１】
前記疾患状態が、片頭痛、高血圧症疾患、胃腸管障害、再狭窄、喘息、閉塞性気道疾患、気管支肺異形成症、前立腺肥大症および持続勃起症の障害から選択される、請求項１０に記載の医薬組成物。
【請求項１２】
前記疾患が疼痛を含む、請求項１０または１１に記載の医薬組成物。
【請求項１３】
前記疾患状態が、炎症性疼痛、神経障害性疼痛、癌性疼痛、急性疼痛または慢性疼痛を含む、請求項１２に記載の医薬組成物。
【請求項１４】
前記疾患状態が、アレルギー性喘息、過敏性大腸症候群、高緊張（hypertonic）下部食道括約筋、運動性障害または良性前立腺肥大症を含む、請求項１１に記載の医薬組成物。
【請求項１５】
グリニャール反応を含む、請求項１〜９のいずれか１項に記載の化合物の製造方法。