【誤訳訂正書】
【提出日】平成18年4月21日(2006.4.21)
【誤訳訂正１】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】特許請求の範囲
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】  式Ｉ
【化１】
2002513032.tif 000001
〔式中、
Ｒは二環式炭素環式アリールまたは二環式複素環式アリール；またはそれらの完全にまたは部分的に飽和された形；または
Ｒは炭素環式アリールによりまたは複素環式アリールにより置換された単環式炭素環式アリール；または
Ｒはシクロアルキルで置換された単環式炭素環式アリール；または
Ｒは所望により低級アルキルまたはアシルにより置換されていてもよいアザシクロアルキルにより置換されている単環式炭素環式アリール；または
Ｒはシクロアルキルまたはアザシクロアルキルにより置換されているシクロアルキル；
Ｒ1は水素またはアシル；
Ｒ2は水素、低級アルキル、炭素環式または複素環式アリール、炭素環式または複素環式アリール−低級アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル−低級アルキル、ビアリール、ビアリール−低級アルキル、(ヒドロキシ、低級アルコキシまたはアシルオキシ)−低級アルキル、または低級アルキル−(チオ、スルフィニルまたはスルホニル)−低級アルキル；
Ｒ3は水素または低級アルキル；またはＲ2およびＲ3はそれらが結合している炭素原子と一緒になってシクロアルキリデンまたはベンゾ−融合シクロアルキリデンを意味する；
Ａはそれが結合している炭素原子と共に環を形成し、３から１０員シクロアルキリデンまたは５から１０員シクロアルケニリデン基を形成し、それらは低級アルキルまたはアリール−低級アルキルで置換されていてもよいか、または飽和または不飽和炭素環５−７員環に融合していてもよい；またはＡはそれが結合している炭素原子と共に、所望により低級アルキル、アシルまたはアリール−低級アルキルで置換されていてもよい５から６員オキサシクロアルキリデン、チアシクロアルキリデンまたはアザシクロアルキリデンを意味する；またはＡはそれが結合している炭素原子と共に２,２−ノルボニリデンを意味する；
ｍは０または１−３；
Ｙは５−テトラゾリル、カルボキシルまたは薬学的に許容されるエステルの形のカルボキシル誘導体である〕
の化合物、Ｒ1が水素である該化合物から由来するジスルフィド誘導体；または薬学的に許容されるその塩の、哺乳類におけるエンドセリン変換酵素阻害のためまたはエンドセリン依存性疾患の処置のための医薬組成物の製造における使用。
【請求項２】  置換基Ｙにおける不斉炭素原子がＳ−立体配置を有する、請求項１記載の化合物の使用。
【請求項３】  式
【化２】
2002513032.tif 000002
〔式中、Ｒはベンゾチオフェニル、ナフチル、ベンゾフラニル、インドリル、または単環式炭素環式アリールもしくは単環式複素環式アリールにより置換されている単環式炭素環式アリール；Ｒ1は水素またはカルボキシル由来アシル；Ｒ2は低級アルキル、ヒドロキシ−低級アルキル、(低級アルキルチオ−または低級アルコキシ−)低級アルキル、炭素環式または複素環式アリール、炭素環式または複素環式アリール−低級アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル−低級アルキル、またはビアリール−低級アルキル；Ｙは５−テトラゾリル、カルボキシルまたは薬学的に許容されるエステルの形のカルボキシル誘導体；ｎは２−６である〕
の請求項１記載の化合物；Ｒ１が水素である該化合物から由来するジスルフィド誘導体；またはその薬学的に許容される塩の使用。
【請求項４】  Ｒが請求項３で定義の意味を有する；Ｒ1が水素、アリール−低級アルカノイル、低級アルカノイル、低級アルコキシ−低級アルカノイル、または複素環式もしくは炭素環式アロイル；Ｒ2はＳまたはＯで中断されているＣ2−Ｃ4アルキル、Ｃ２−Ｃ５アルキルまたはシクロヘキシル；Ｙは５−テトラゾリル、カルボキシル、低級アルコキシカルボニル、炭素環式または複素環式アリール−低級アルコキシカルボニル、α−(低級アルカノイルオキシ−、低級アルコキシカルボニル−またはジ−低級アルキルアミノカルボニル−)低級アルコキシカルボニル；ｎは２、４または５である請求項３記載の化合物；またはそれらの薬学的に許容される塩の使用。
【請求項５】  式
【化３】
2002513032.tif 000003
または式IIIａ
【化４】
2002513032.tif 000004
〔式中、Ｒはベンゾチオフェニル、ナフチル、ベンゾフラニル、インドリル、または単環式炭素環式アリールもしくは単環式複素環式アリールにより置換されている単環式炭素環式アリール；
Ｒ1は水素、低級アルカノイル、メトキシ−低級アルカノイル、ベンゾイルまたはピリジルカルボニル；
Ｒ2はＣ2−Ｃ5−アルキル、シクロヘキシルまたはＯもしくはＳにより中断されているＣ2−Ｃ4−アルキル；
Ｙは５−テトラゾリル、カルボキシル、低級アルコキシカルボニル、ベンジルオキシカルボニル、ピリジルメトキシカルボニル、α−(低級アルカノイルオキシ−、低級アルコキシカルボニル−またはジ−低級アルキルアミノカルボニル−)低級アルコキシカルボニルである〕
請求項３記載の化合物または薬学的に許容されるその塩の使用。
【請求項６】  式IIIの請求項５記載の化合物または薬学的に許容されるその塩の使用。
【請求項７】  式IIIｂ
【化５】
2002513032.tif 000005
〔式中、Ｒはベンゾチオフェニル、ナフチル、ベンゾフラニル、インドリルまたは単環式炭素環式アリールもしくは単環式複素環式アリールにより置換されている単炭素環式アリール；
ＷはCH2、Ｏ、ＳまたはＮＲ4(式中、Ｒ4は水素、アシル、低級アルキルまたはアリール−低級アルキル)；
Ｒ1は水素、低級アルカノイル、メトキシ−低級アルカノイル、ベンゾイルまたはピリジルカルボニル；
Ｒ2はＣ2−Ｃ5−アルキル、シクロヘキシルまたはＯもしくはＳにより中断されているＣ2−Ｃ4−アルキル；
Ｙは５−テトラゾリル、カルボキシル、低級アルコキシカルボニル、ベンジルオキシカルボニル、ピリジルメトキシカルボニル、α−(低級アルカノイルオキシ−、低級アルコキシカルボニル−またはジ−低級アルキルアミノカルボニル−)低級アルコキシカルボニルである〕
の請求項３記載の化合物；またはそれらの薬学的に許容される塩の使用。
【請求項８】  Ｒが４−ビフェニリルまたは３−インドリル；Ｒ1が水素または低級アルカノイル；Ｒ2がＣ3−Ｃ5−アルキル、Ｙが５−テトラゾリル、カルボキシル、低級アルコキシカルボニル、ベンジルオキシカルボニル、ピリジルメトキシカルボニル、α−(低級アルカノイルオキシ−、低級アルコキシカルボニル−またはジ−低級アルキルアミノカルボニル−)低級アルコキシカルボニルである請求項３に記載の化合物；またはそれらの薬学的に許容される塩の使用。
【請求項９】  Ｒが４−ビフェニリル；Ｒ1が水素または低級アルカノイル；Ｒ2がｎ−プロピル、ｎ−ブチルまたはイソブチル；およびＹが５−テトラゾリル、カルボキシルまたは低級アルコキシカルボニルである請求項３に記載の化合物；またはそれらの薬学的に許容される塩の使用。
【請求項１０】  Ｒが４−ビフェニリル；Ｒ1が水素または低級アルカノイル；Ｒ2がｎ−プロピル、ｎ−ブチルまたはイソブチル；およびＹが５−テトラゾリル、カルボキシルまたは低級アルコキシカルボニルである請求項６に記載の化合物；またはそれらの薬学的に許容される塩の使用。
【請求項１１】  高血圧、心不全、脳血管痙攣、卒中、腎不全、気管支喘息、臓器移植に関連する合併症、および勃起障害の処置用医薬組成物の製造のための、請求項１記載の使用。
【請求項１２】  式III
【化６】
2002513032.tif 000006
〔式中、Ｒはベンゾチオフェニル、ナフチル、ベンゾフラニル、インドリル、または単環式炭素環式アリールもしくは単環式複素環式アリールにより置換されている単環式炭素環式アリール；
Ｒ1は水素、低級アルカノイル、メトキシ−低級アルカノイル、ベンゾイルまたはピリジルカルボニル；
Ｒ2はＣ2−Ｃ5−アルキル、シクロヘキシルまたはＯもしくはＳにより中断されているＣ2−Ｃ4−アルキル；
Ｙは５−テトラゾリル、カルボキシル、低級アルコキシカルボニル、ベンジルオキシカルボニル、ピリジルメトキシカルボニル、α−(低級アルカノイルオキシ−、低級アルコキシカルボニル−またはジ−低級アルキルアミノカルボニル−)低級アルコキシカルボニルである〕
の化合物の、請求項１１記載の使用。
【請求項１３】  式III
【化７】
2002513032.tif 000007
または式(IIIｂ)
【化８】
2002513032.tif 000008
〔式中、Ｙはカルボキシまたは低級アルコキシカルボニル；Ｒ1は水素または低級アルカノイル；Ｒ2は低級アルキル、ヒドロキシ、メルカプト、フェニル、低級アルキル、低級アルコキシ、ヒドロキシ、低級アルキルチオ、ハロゲン、トリフルオロメチルで置換されている、更に、各々非置換または互いに独立して低級アルキル、低級アルコキシ、ヒドロキシ、低級アルキルチオ、ハロゲンまたはトリフルオロメチルで置換されていてもよいフェニルまたはナフチルで置換されているフェニルで置換されている低級アルキル、またはシクロヘキシル；およびＲは３−インドリル、４−(５−イソキサゾリル)−フェニル、４−(２−または３−ピロリル)フェニル、４−(２−または３−フラニル)フェニル、４−(２−または３−チエニル)フェニル、４−(２−または３−ピリジル)−フェニル、Ｎ−非置換または低級アルカノイルでＮ−置換されているピペリジン−３−イル−フェニル、または４−(５−ピリミジニル)−フェニル、ナフチル、５,６,７,８−テトラヒドロ−ナフタレン−１−イル、５,６,７,８−テトラヒドロ−ナフタレン−２−イルまたは４−シクロヘキシル−フェニル、または４−ビフェニリルまたは、１個または両方のベンゼン環を低級アルキル、低級アルコキシ、ヒドロキシ、低級アルキルチオ、ハロゲンまたはトリフルオロメチルで置換されている４−ビフェニリル〕
の化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項１４】  Ｙが５−テトラゾリル、カルボキシルまたは低級アルコキシカルボニル；Ｒ1が水素または低級アルカノイル；Ｒ2がｎ−プロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｎ−ペンチル、メトキシエチルまたはメチルチオエチル；およびＲが３−インドリル、４−(５−イソキサゾリル)−フェニル、４−(２−または３−フラニル)−フェニル、４−(２−または３−チエニル)−フェニル、４−ビフェニリル、４−(２−または３−ピリジル)−フェニル、４−(５−ピリミジニル)−フェニル、または１個または両方のベンゼン環を低級アルキル、低級アルコキシ、ヒドロキシ、低級アルキルチオ、ハロゲンまたはトリフルオロメチルで置換されている４−ビフェニリルである、式IIIの化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項１５】  (ｉ)Ｙがカルボキシル、Ｒ1が水素、Ｒ2がｎ−プロピルおよびＲが４−ビフェニリルである式(III)の化合物またはその薬学的に許容される塩；(ii)Ｙがメトキシカルボニル、Ｒ1がアセチル、Ｒ2がｎ−プロピルおよびＲが４−ビフェニリルである式(III)の化合物またはその薬学的に許容される塩；(iii)Ｙがカルボキシル、Ｒ1が水素、Ｒ2がイソブチルおよびＲが３−インドリルである式(III)の化合物またはその薬学的に許容される塩；および(iv)Ｙがメトキシカルボニル、Ｒ１がアセチル、Ｒ2がイソブチルおよびＲがインドリルからなる群から選択される、請求項１４記載の化合物。
【請求項１６】  請求項１３または１４に記載の化合物と担体を含む、エンドセリン変換酵素阻害医薬組成物。
【請求項１７】  哺乳類におけるエンドセリン変換酵素の阻害またはエンドセリン依存性疾患の処置のための医薬組成物の製造における、請求項１３または１４に記載の化合物の使用。
【誤訳訂正２】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０００６
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０００６】
本発明は、式Ｉ
【化９】
2002513032.tif 000009
〔式中、
Ｒは二環式炭素環式アリールまたは二環式複素環式アリール；またはそれらの完全にまたは部分的に飽和された形；または
Ｒは炭素環式アリールによりまたは複素環式アリールにより置換された単環式炭素環式アリール；または
Ｒはシクロアルキルで置換された単環式炭素環式アリール；または
Ｒは所望により低級アルキルまたはアシルにより置換されていてもよいアザシクロアルキルにより置換されている単環式炭素環式アリール；または
Ｒはシクロアルキルまたはアザシクロアルキルにより置換されているシクロアルキル；
Ｒ1は水素またはアシル；
Ｒ2は水素、低級アルキル、炭素環式または複素環式アリール、炭素環式または複素環式アリール−低級アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル−低級アルキル、ビアリール、ビアリール−低級アルキル、(ヒドロキシ、低級アルコキシまたはアシルオキシ)−低級アルキル、または低級アルキル−(チオ、スルフィニルまたはスルホニル)−低級アルキル；
Ｒ3は水素または低級アルキル；またはＲ2およびＲ3はそれらが結合している炭素原子と一緒になってシクロアルキリデンまたはベンゾ−融合シクロアルキリデンを意味する；
Ａはそれが結合している炭素原子と共に環を形成し、３から１０員シクロアルキリデンまたは５から１０員シクロアルケニリデン基を形成し、それらは低級アルキルまたはアリール−低級アルキルで置換されていてもよいか、または飽和または不飽和炭素環５−７員環に融合していてもよい；またはＡはそれが結合している炭素原子と共に、所望により低級アルキル、アシルまたはアリール−低級アルキルで置換されていてもよい５から６員オキサシクロアルキリデン、チアシクロアルキリデンまたはアザシクロアルキリデンを意味する；またはＡはそれが結合している炭素原子と共に２,２−ノルボニリデンを意味する；
ｍは０または１−３；
Ｙは５−テトラゾリル、カルボキシルまたは薬学的に許容されるエステルの形のカルボキシル誘導体である〕
のチオール誘導体；Ｒ1が水素である該化合物から由来するジスルフィド誘導体；または薬学的に許容されるその塩を使用したエンドセリン変換酵素の阻害；該化合物を含む医薬組成物；該化合物の製造法；中間体；および処置を必要とする哺乳類に該化合物を投与することによる、ECE阻害に反応する哺乳類の疾患の処置法に関する。
【誤訳訂正３】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０００９
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０００９】
カルボン酸の薬学的に許容されるプロドラッグエステルは、好ましくは、例えば、低級アルキルエステル、シクロアルキルエステル、低級アルケニルエステル、アリール−低級アルキルエステル、ピバロイルオキシ−メチルエステルのようなα−(低級アルカノイルオキシ)−低級アルキルエステル、およびα−(低級アルコキシカルボニル−またはジ−低級アルキルアミノカルボニル−)−低級アルキルエステルである。
【誤訳訂正４】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００１３
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００１３】
更に好ましいのは、Ｒが上記で定義の意味を有する；Ｒ1が水素、アリール−低級アルカノイル、低級アルカノイル、低級アルコキシ−低級アルカノイル、または複素環式もしくは炭素環式アロイル；Ｒ2はＳまたはＯで中断されているＣ2−Ｃ4アルキル、Ｃ２−Ｃ５アルキルまたはシクロヘキシル；Ｙは５−テトラゾリル、カルボキシル、低級アルコキシカルボニル、炭素環式または複素環式アリール−低級アルコキシカルボニル、α−(低級アルカノイルオキシ−、低級アルコキシカルボニル−またはジ−低級アルキルアミノカルボニル−)低級アルコキシカルボニル；ｎは２、４または５である式IIの化合物；またはそれらの薬学的に許容される塩である。
【誤訳訂正５】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００１５
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００１５】
本発明の更なる態様は、式IIIｂ
【化１３】
2002513032.tif 000010
〔式中、Ｒはベンゾチオフェニル、ナフチル、ベンゾフラニル、インドリルまたは単環式炭素環式アリールもしくは単環式複素環式アリールにより置換されている単炭素環式アリール；
ＷはCH2、Ｏ、ＳまたはＮＲ4(式中、Ｒ4は水素、アシル、低級アルキルまたはアリール−低級アルキル)；
Ｒ1は水素、低級アルカノイル、メトキシ−低級アルカノイル、ベンゾイルまたはピリジルカルボニル；
Ｒ2はＣ2−Ｃ5−アルキル、シクロヘキシルまたはＯもしくはＳにより中断されているＣ2−Ｃ4−アルキル；
Ｙは５−テトラゾリル、カルボキシル、低級アルコキシカルボニル、ベンジルオキシカルボニル、ピリジルメトキシカルボニル、α−(低級アルカノイルオキシ−、低級アルコキシカルボニル−またはジ−低級アルキルアミノカルボニル−)低級アルコキシカルボニルである〕
のＳ−立体配置の化合物；またはそれらの薬学的に許容される塩に関する。