【手続補正書】
【提出日】平成17年11月14日(2005.11.14)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）または（ＩＩ）：
【化１】
2005511626.tif 000001
［式中、
ＸはＯおよびＮＲ6よりなる群から選択され、
Ｒ6は水素、Ｃ1-6アルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6アルキニル、ハロＣ1-6アルキル、Ｃ3-8シクロアルキル、Ｃ3-8シクロアルキルＣ1-3アルキル、アリールＣ1-3アルキルおよびヘテロアリールＣ1-3アルキルよりなる群から選択され、
ここでアリールＣ1-3アルキル基のアリール部分はフェニルまたはハロゲン、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6アルコキシおよびメチレンジオキシから選択される１個もしくはそれ以上の置換基で置換されたフェニルであり、ここでヘテロアリールＣ1-3アルキル基のヘテロアリール部分はチエニル、フリルまたはピリジルから選択され、ここでチエニル、フリルまたはピリジル基は場合によりハロゲン、Ｃ1-6アルキルまたはＣ1-6アルコキシから独立されて選択される１個もしくはそれ以上の置換基で置換されてもよく、
Ｒ1は水素およびＣ1-3アルキルよりなる群から選択され、
或いはＲ6およびＲ1は一緒になってＣ3-4アルキルまたはＣ3-4アルケニルであり、
ｎは０〜１の整数であり、
Ｒ2はＣ5−Ｃ10アルキル（場合によりハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、アミノ、ＮＨＲAまたはＮ（ＲA）2から独立して選択される１〜３個の置換基で置換されてもよい）、アリール（場合によりＲCから独立して選択される１〜３個の置換基で置換されてもよい）、シクロアルキル（場合によりＲAから独立して選択される１〜３個の置換基で置換されてもよい）、ヘテロアリール（場合によりＲCから独立して選択される１〜３個の置換基で置換されてもよい）、およびヘテロシクロアルキル（場合によりＲCから独立して選択される１〜３個の置換基で置換されてもよい）よりなる群から選択され、
ここで各ＲAはＣ1−Ｃ6アルキル、アリール、Ｃ1−Ｃ6アラルキルおよびヘテロアリールよりなる群から独立して選択され、ここでアリール、アラルキルまたはヘテロアリールは場合により１〜３個のＲBで置換されてもよく、
ここで各ＲBはハロゲン、ニトロ、シアノ、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、Ｃ1−Ｃ6アルキルカルボニル、カルボキシＣ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1-6アルキルスルホニル、トリフルオロメチル、アミノ、ジ（Ｃ1−Ｃ6アルキル）アミノ、アセチルアミノ、カルボキシＣ1−Ｃ6アルキルカルボニルアミノ、ヒドロキシＣ1−Ｃ6アルキルアミノ、ＮＨＲAおよびＮ（ＲA）2よりなる群から独立して選択され、
ここでＲCはハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、−ＣＯ2ＲD、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ＮＲDＲEおよびアリールＣ1-3アルキルよりなる群から選択され、
ここでＲDは水素およびＣ1-6アルキルよりなる群から選択され、そしてここでＲEは水素、Ｃ1-6アルキル、Ｃ2-7アルキルカルボニルおよびＣ1-6アルキニルスルホニルよりなる群から選択され、
Ｒ3は水素、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルキルカルボニル、Ｃ2−Ｃ6アルケニルカルボニルおよびＣ2−Ｃ6アルキニルカルボニルよりなる群から選択され、
ｍは０〜４の整数であり、
Ｒ4はハロゲン、ニトロ、ヒドロキシ、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、−ＮＨ2、−ＮＨＲA、−Ｎ（ＲA）2、−ＯＲA、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲA、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲA）2、−ＮＨＣ（Ｏ）ＲA、−ＳＯ2ＮＨＲA、−ＳＯ2Ｎ（ＲA）2（ここでＲAは上記の定義の通りであり）、フェニル（場合によりＲBから独立して選択される１〜３個の置換基で置換されてもよい）、ヘテロアリール（場合によりＲBから独立して選択される１〜３個の置換基で置換されてもよい）およびヘテロシクロアルキル（場合によりＲBから独立して選択される１〜３個の置換基で置換されてもよい）よりなる群から独立して選択される］
の化合物またはその製薬学的に許容可能な塩。
【請求項２】
Ｒ2がフェニル、チエニル、フリルもしくはピリジルから選択される単環式構造、または一般式
【化２】
2005511626.tif 000002
の二環式環系であり、ここで二環式環構造は分子の残部にベンゼン炭素原子の１個を介して結合され、ここで縮合環Ａは炭素原子並びに場合によりＯ、ＳおよびＮよりなる群から選択される１〜２個のヘテロ原子を含んでなる５−もしくは６−員の飽和、部分的不飽和または完全不飽和環構造であり、ここで環構造のベンゼン部分が場合によりハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6アルコキシ、−ＣＯ2ＲB、ハロ1-6アルキル、ハロＣ1-6アルコキシ、シアノ、ニトロまたはＮＲAＲBから独立して選択される１個もしくはそれ以上の置換基で置換されてもよく、ここでＲAが水素、Ｃ1-6アルキル、Ｃ2-7アルキルカルボニルおよびＣ1-6アルキルスルホニルよりなる群から選択され、そしてここでＲBが水素およびＣ1-6アルキルよりなる群から選択され、ここで環構造のＡ環部分が場合によりハロゲン、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6アルコキシおよびアリールＣ1-3アルキルよりなる群から独立して選択される１〜３個の置換基で置換されてもよく、ｍが０〜２の整数であり、Ｒ4がハロゲンおよびＣ1-6アルキルよりなる群から独立して選択される、請求項１記載の化合物またはその製薬学的に許容可能な塩。
【請求項３】
Ｒ6がＣ1-4アルキル、アリールＣ1-3アルキルおよびヘテロアリールＣ1-3アルキルよりなる群から選択され、Ｒ1が水素およびＣ1-3アルキルよりなる群から選択され、Ｒ2がフリル、または一般式
【化３】
2005511626.tif 000003
の二環式環系から選択され、ここで二環式環構造は分子の残部にベンゼン炭素原子の１個を介して結合され、ここで縮合環Ａは炭素原子および場合により１〜２個のＯヘテロ原子を含んでなる５−もしくは６−員の完全不飽和環構造であり、Ｒ3が水素であり、ｍが０である、請求項２記載の化合物またはその製薬学的に許容可能な塩。
【請求項４】
Ｒ6がメチル、ベンジルおよび２−ピリジルメチルよりなる群から選択され、
Ｒ1が水素およびメチルよりなる群から選択され、Ｒ2が２，３−ジヒドロベンゾフリル、３，４−メチレンジオキシフェニルおよびフリルよりなる群から選択される、請求項３記載の化合物またはその製薬学的に許容可能な塩。
【請求項５】
ＸがＮＲ6であり、Ｒ6がメチルおよび２−ピリジルメチルよりなる群から選択され、Ｒ1が水素であり、ｎが０であり、Ｒ2が２，３−ジヒドロベンゾフリルおよび３，４−メチレンジオキシフェニルよりなる群から選択される、請求項４記載の化合物またはその製薬学的に許容可能な塩。
【請求項６】
Ｒ6がメチルである、請求項４記載の化合物またはその製薬学的に許容可能な塩。
【請求項７】
製薬学的に許容可能な担体および請求項１記載の化合物を含んでなる薬剤組成物。
【請求項８】
請求項１記載の化合物および製薬学的に許容可能な担体を混合することにより製造される薬剤組成物。
【請求項９】
請求項１記載の化合物および製薬学的に許容可能な担体を混合することを含んでなる薬剤組成物の製造方法。
【請求項１０】
被験者の性機能不全の処置用医薬製剤の製造のための請求項１記載の化合物の使用。
【請求項１１】
性機能不全が雄の性機能不全、雄の勃起機能不全、不能症、雌の性機能不全、雌の性刺激機能不全並びに膣および陰核の組織中の血流および酸化窒素に関連する雌の性機能不全である、請求項１１記載の使用。
【請求項１２】
陰茎組織中のｃＧＭＰの濃度を増加させる必要のある雄被験者における陰茎組織中のｃＧＭＰの濃度を増加させる医薬製剤の製造のための請求項１に記載の化合物の使用。
【請求項１３】
雄の勃起機能不全（ＥＤ）、不能症、雌の性刺激機能不全、膣および陰核の組織中の血流および酸化窒素に関連する雌の性機能不全、早産、月経困難症、心臓血管障害、アテローム硬化症、動脈閉塞障害、血栓症、冠状停止狭窄症、狭心症、心筋梗塞、心不全、虚血心臓障害、高血圧症、肺高血圧症、喘息、間欠は行および糖尿病合併症よりなる群から選択される症状の処置用の医薬製剤を製造するための請求項１記載の化合物の使用。