【手続補正書】
【提出日】平成18年4月28日(2006.4.28)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
2005537323.tif 000001
（ここで、
Ｈｅｔは、ピリミジニルもしくはピリジルまたはそれらのＮ−酸化物であり；
Ｒ１およびＲ２は、水素およびＣ１−４アルキルから独立に選択され；
Ｒ３ａおよびＲ３ｂは、水素および１から５個のハロゲン原子で場合により置換されるＣ１−４アルキルから独立に選択され；
Ｒ４ａおよびＲ４ｂは、水素、ハロゲン、並びに、ハロゲン、ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、Ｓ（Ｏ）ｋＲｄ、ＯＳ（Ｏ）２ＲｄおよびＮＲ１Ｒ２から選択される１から４個の基で場合により置換されるＣ１−４アルキルから独立に選択されるか、または
Ｒ４ａおよびＲ４ｂは、それらが両者とも結合する炭素原子と共に、１から５個のハロゲン原子で場合により置換されるＣ１−４アルキルおよびＣ１−４アルキルオキシから選択される１から２個の基で場合により置換されるエキソ環状メチレンを形成し；
Ｒ５は、（１）ハロゲン、ニトロ、シアノ、ＯＲａ、ＳＲａ、ＣＯＲａ、ＳＯ２Ｒｄ、ＣＯ２Ｒａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、ＮＲｂＲｃ、ＮＲｂＣ（Ｏ）Ｒａ、ＮＲｂＣ（Ｏ）２Ｒａ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｂＲｃ、Ｃ３−８シクロアルキルから独立に選択される１から５個の基で場合により置換されるＣ１−６アルキル、（２）ハロゲン、ニトロ、シアノおよびフェニルから独立に選択される１から５個の基で場合により置換されるＣ３−８シクロアルキル、（３）Ｃ３−６アルキニル、（４）ヒドロキシエチルで場合により置換されるＣ２−６アルケニル、（５）ハロゲン、ニトロ、シアノ、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｃ（Ｏ）２Ｒａ、Ｃ１−４アルキルおよびＣ１−３ハロアルキルから独立に選択される１から３個の基で場合により置換され、アリールがフェニル、３，４−メチレンジオキシフェニルおよびナフチルから選択される（ＣＨ２）ｋ−アリール、（６）ハロゲン、ニトロ、シアノ、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｃ１−４アルキルおよびＣ１−３ハロアルキルから独立に選択される１から３個の基で場合により置換され、複素環が（ａ）Ｎ、ＯおよびＳから選択される環ヘテロ原子を有し、３個までのさらなる環窒素原子を場合により有し、環が場合によりベンゾ融合する５員ヘテロ芳香族環；（ｂ）１から３個の環窒素原子およびそれらのＮ−酸化物を含み、環が場合によりベンゾ融合する６員ヘテロ芳香族環；および（ｃ）テトラヒドロフラニル、５−オキソテトラヒドロフラニル、２−オキソ−２Ｈ−ピラニルおよび６−オキソ−１，６−ジヒドロピリダジニルから選択される５もしくは６員非芳香族複素環、から選択される（ＣＨ２）ｋ−複素環、（７）Ｃ（Ｏ）２Ｒａ、（８）Ｃ（Ｏ）ＮＲｂＲｃ、並びに（９）ＮＲｂＣＯ２Ｒａから選択され；
Ｒ６ａは、（１）ハロゲン、ニトロ、シアノ、ＣＯＲａ、ＣＯ２Ｒａ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｂＲｃ、ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、ＳＲａ、ＳＯ２Ｒｄ、Ｓ（Ｏ）Ｒｄ、ＮＲｂＲｃ、ＮＲｂＣ（Ｏ）Ｒａ、ＮＲｂＳＯ２Ｒｄ、およびＮＲｂＣＯ２Ｒａから独立に選択される１−５の基で場合により置換されるＣ１−８アルキル、（２）Ｃ３−８シクロアルキル、（３）ＣＯ２Ｒａで場合により置換されるＣ２−８アルケニル、（４）ハロゲン、（５）シアノ、（６）ニトロ、（７）ＮＲｂＲｃ、（８）ＮＲｂＣ（Ｏ）Ｒａ、（９）ＮＲｂＣＯ２Ｒａ、（１０）ＮＲｂＣ（Ｏ）ＮＲｂＲｃ、（１１）ＮＲｂＣ（Ｏ）ＮＲｂＣＯ２Ｒａ、（１２）ＮＲｂＳＯ２Ｒｄ、（１３）ＣＯ２Ｒａ、（１４）ＣＯＲａ、（１５）Ｃ（Ｏ）ＮＲｂＲｃ、（１６）Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲａ、（１７）Ｃ（＝ＮＯＲａ）Ｒａ、（１８）Ｃ（＝ＮＯＲａ）ＮＲｂＲｃ、（１９）ＯＲａ、（２０）ＯＣ（Ｏ）ｋＲａ、（２１）Ｓ（Ｏ）ｋＲｄ、（２２）ＳＯ２ＮＲｂＲｃ、および（２３）（ａ）Ｎ、ＯおよびＳから選択される環ヘテロ原子を有し、かつ３個までのさらなる環窒素原子を場合により有する５員ヘテロ芳香族環、（ｂ）４，５−ジヒドロ−オキサゾリルおよび（Ｃ）４，５−ジヒドロ−１，２，４−オキサジアゾリルから選択され、１から５個のハロゲン原子で場合により置換されるＣ１−４アルキル、ＯＲａもしくはＯＣ（Ｏ）Ｒａから独立に選択される１から３個の基で場合により置換される複素環、から選択され、
Ｒ６ｂおよびＲ６ｃは、水素およびＲ６ａよりの基から独立に選択され；ただし、Ｒ６ａ、Ｒ６ｂ、およびＲ６ｃのうちの１つのみが複素環であり；
Ｒ７ａおよびＲ７ｂは、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ＯＲａ、ＣＯ２Ｒａ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｂＲｃ、ＮＲｂＲｃ、ＳＯ２Ｒｄおよび（置換基が１から５個のハロゲン原子で場合により置換される）Ｃ１−４アルキルから独立に選択され；
Ｒａは、（１）水素、（２）１から５個のハロゲン原子で場合により置換されるＣ１−４アルキル、（３）ハロゲン、シアノ、ニトロ、ＯＨ、Ｃ１−４アルキルオキシ、Ｃ３−６シクロアルキルおよび（１から５個のハロゲン原子で場合により置換される）Ｃ１−４アルキルから独立に選択される１から３個の基で場合により置換されるフェニル、（４）Ｃ３−６シクロアルキル並びに（５）ピリジルから選択され；
ＲｂおよびＲｃは、（１）水素、（２）ハロゲン、アミノ、モノ−Ｃ１−４アルキルアミノ、ジ−Ｃ１−４アルキルアミノおよびＳＯ２Ｒｄから独立に選択される１から５個の基で場合により置換されるＣ１−４アルキル、（３）ハロゲン、シアノ、ニトロ、ＯＨ、Ｃ１−４アルキルオキシ、Ｃ３−６シクロアルキルおよび（１から５個のハロゲン原子で場合により置換される）Ｃ１−４アルキルから選択される１から３個の基で場合により置換される（ＣＨ２）ｋ−フェニル並びに（４）Ｃ３−６シクロアルキルから独立に選択されるか、または
ＲｂおよびＲｃは、それらが結合する窒素原子と共に、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択されるさらなるヘテロ原子を場合により含有する４、５、もしくは６員環を形成するか；または
ＲｂおよびＲｃは、それらが結合する窒素原子と共に、環状イミドを形成し；
Ｒｄは、（１）１から５個のハロゲン原子で場合により置換されるＣ１−４アルキル、（２）Ｃ１−４アルキルオキシおよび（３）ハロゲン、シアノ、ニトロ、ＯＨ、Ｃ１−４アルキルオキシ、Ｃ３−６シクロアルキルおよび（１から５個のハロゲン原子で場合により置換される）Ｃ１−４アルキルから選択される１から３個の基で場合により置換されるフェニルから選択され；
ｋは、０、１または２であり；並びに
ｍは、０、１、２または３である。）、
の化合物およびそれらの医薬適合性の塩。
【請求項２】
Ｒ５がハロゲン、ニトロ、シアノ、ＯＲａ、ＳＲａ、ＣＯＲａ、ＳＯ２Ｒｄ、ＣＯ２Ｒａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、ＮＲｂＲｃ、ＮＲｂＣ（Ｏ）Ｒａ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｂＲｃおよびＣ３−８シクロアルキルから独立に選択される１から５個の基で場合により置換されるＣ１−６アルキル、１，２，５−チアジアゾリル、イソキサゾリル、イソチアゾリルまたはピリミジニルである、請求項１の化合物。
【請求項３】
Ｒ６ａがＯＲａ、ＣＯ２ＲａまたはＣ１−４アルキルで場合により置換されているテトラゾリルであり、Ｒ６ｂが水素またはハロゲンであり、かつＲ６ｃが水素またはハロゲンである、請求項１の化合物。
【請求項４】
Ｈｅｔが２．５−ピリジンジイルであり、かつＲ７ａおよびＲ７ｂが独立に水素またはハロゲンである、請求項１の化合物。
【請求項５】
ｍが０または１である、請求項１の化合物。
【請求項６】
式Ｉａ：
【化２】
2005537323.tif 000002
（ここで、Ｘは炭素または窒素であり、他の全ての可変因子は請求項１に定義される通りである。）、
を有する請求項１の化合物。
【請求項７】
式Ｉｂ：
【化３】
2005537323.tif 000003
（ここで、ｍは０または１であり、Ｒ３ａは水素またはメチルであり、Ｒ６ｂおよびＲ６ｃは独立に水素、クロロまたはフルオロであり、Ｒ７ａは水素、クロロまたはフルオロであり、並びに他の全ての可変因子は請求項１において定義される通りである。）、
を有する請求項１の化合物。
【請求項８】
式Ｉｃ：
【化４】
2005537323.tif 000004
（ここで、Ｒ５、Ｒ６ａ、Ｒ６ｂ、Ｒ６ｃおよびＲ７ａは請求項１において定義される通りである。）、
を有する、請求項１の化合物。
【請求項９】
Ｒ６ｂがハロゲンであり、かつＲ６ｃおよびＲ７ａが独立に水素またはハロゲンである、請求項８の化合物。
【請求項１０】
治療上有効な量の請求項１の化合物および医薬適合性の賦形剤を含有する医薬組成物。
【請求項１１】
疼痛および炎症の治療または予防のための医薬の製造における請求項１に記載の化合物またはその医薬上許容される塩の使用。