【手続補正書】
【提出日】平成18年5月12日(2006.5.12)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
デシタビンをそれを必要としているホストに投与するための医薬製剤であって、グリセリン、プロピレングリコール、ポリエチレングリコール、又はその組合わせを含む溶媒で溶媒和したデシタビンを含むことを特徴とする医薬製剤。
【請求項２】
医薬製剤中のデシタビンの量が溶媒1 ml当たり0.1〜200 mgである、請求項1記載の医薬製剤
【請求項３】
医薬製剤中のデシタビンの量が、溶媒1 ml当たり0.1〜100 mgである、請求項1記載の医薬製剤。
【請求項４】
医薬製剤中のデシタビンの量が、溶媒1 ml当たり5〜30 mgである、請求項1記載の医薬製剤。
【請求項５】
医薬製剤が、40%未満の水を含んでいる、請求項1記載の医薬製剤。
【請求項６】
医薬製剤が、5%未満の水を含んでいる、請求項1記載の医薬製剤。
【請求項７】
医薬製剤が、1%未満の水を含んでいる、請求項1記載の医薬製剤。
【請求項８】
医薬製剤が、無水である、請求項1記載の医薬製剤。
【請求項９】
医薬製剤が、乾燥剤を含んでいる、請求項8記載の医薬製剤。
【請求項１０】
ポリエチレングリコールが、PEG300、PEG400又はPEG1000である、請求項1記載の医薬製剤。
【請求項１１】
溶媒が、プロピレングリコールとグリセリンの組合わせである、請求項1記載の医薬製剤。
【請求項１２】
溶媒中のプロピレングリコールの濃度が、10〜80%である、請求項11記載の医薬製剤。
【請求項１３】
溶媒中のプロピレングリコールの濃度が、50〜70%である、請求項11記載の医薬製剤。
【請求項１４】
溶媒が、ポリエチレングリコールとグリセリンの組合わせである、請求項1記載の医薬製剤。
【請求項１５】
溶媒中のポリエチレングリコールの濃度が、10〜80%である、請求項14記載の医薬製剤。
【請求項１６】
溶媒中のポリエチレングリコールの濃度が、50〜70%である、請求項14記載の医薬製剤。
【請求項１７】
溶媒が、プロピレングリコールとポリエチレングリコールとグリセリンの組合わせである、請求項1記載の医薬製剤。
【請求項１８】
溶媒中のプロピレングリコールの濃度が、10〜80%であり、溶媒中のポリエチレングリコールの濃度が20〜60%である、請求項17記載の医薬製剤。
【請求項１９】
製剤の得られたpHが約4〜8であるような割合で製剤に添加された酸性化剤を更に含んでいる、請求項1記載の医薬製剤。
【請求項２０】
酸性化剤が、無機酸又は有機酸である、請求項19記載の医薬製剤。
【請求項２１】
有機酸が、アスコルビン酸、クエン酸、酒石酸、乳酸、シュウ酸、ギ酸、ベンゼンスルホン酸、安息香酸、マレイン酸、グルタミン酸、コハク酸、アスパラギン酸、ジアトリゾイックアシッド、及び酢酸からなる群より選ばれる、請求項21記載の医薬製剤。
【請求項２２】
無機酸が、塩酸、硫酸、リン酸、及び硝酸からなる群より選ばれる、請求項21記載の医薬製剤。
【請求項２３】
酸性化剤が、0.01〜0.2 mg/ml溶媒の濃度のアスコルビン酸である、請求項19記載の医薬製剤。
【請求項２４】
酸性化剤が、0.04〜0.1 mg/ml溶媒の濃度のアスコルビン酸である、請求項19記載の医薬製剤。
【請求項２５】
pH値が、4〜8である、請求項1記載の医薬製剤。
【請求項２６】
pH値が、5〜7である、請求項1記載の医薬製剤。
【請求項２７】
pH値が、5.5〜6.8である、請求項1記載の医薬製剤。
【請求項２８】
組成物の安定性を高める、製品を溶液で維持する、又は医薬製剤の投与に伴う副作用を防止する、のに十分な量で添加された賦形剤を更に含んでいる、請求項1記載の医薬製剤。
【請求項２９】
副作用には、医薬製剤の投与に伴う潰瘍、血管刺激又は出血が含まれる、請求項28記載の医薬製剤。
【請求項３０】
賦形剤が、マンニトール、ソルビトール、ラクトース、デキストロックス、及びシクロデキストリンからなる群より選ばれる、請求項28記載の医薬製剤。
【請求項３１】
シクロデキストリンが、α-、β-、又はγ-シクロデキストリンである、請求項30記載の医薬製剤。
【請求項３２】
シクロデキストリンが、ヒドロキシプロピル-、ヒドロキシエチル-、グルコシル-、マルトシル-、マルトトリオシル-、カルボキシアミドメチル-、カルボキシメチル-、スルホブチルエーテル-、及びジエチルアミノ-置換α-、β-、及びγ-シクロデキストリンからなる群より選ばれた変性した無定形シクロデキストリンである、請求項30記載の医薬製剤。
【請求項３３】
少なくとも80%のデシタビンが、25oCで7日間保存した後に活性形のままである、請求項1記載の医薬製剤。
【請求項３４】
少なくとも80%のデシタビンが、25oCで14日間保存した後に活性形のままである、請求項1記載の医薬製剤。
【請求項３５】
少なくとも80%のデシタビンが、40oCで7日間保存した後に活性形のままである、請求項1記載の医薬製剤。
【請求項３６】
少なくとも80%のデシタビンが、40oCで14日間保存した後に活性形のままである、請求項1記載の医薬製剤。
【請求項３７】
抗新生物剤、アルキル化剤、レチノイドスーパーファミリーの一種である物質、ホルモン剤、植物由来物質、生物学的物質、インターロイキン、インターフェロン、サイトカイン、免疫調節剤、及びモノクローナル抗体からなる群より選ばれた治療剤を更に含んでいる、請求項1記載の医薬製剤。
【請求項３８】
デシタビンをグリセリン、プロピレングリコール、ポリエチレングリコール、又はその組合わせを含む非水性溶媒に溶解することを含む工程によって調製されたデシタビンの医薬製剤。
【請求項３９】
工程が、固体デシタビンを微粒化する工程を更に含む、請求項38記載の医薬製剤。
【請求項４０】
粒子の少なくとも90%のサイズが、20 ミクロンより小さくなるまで固体デシタビンが微粒化される、請求項39記載の医薬製剤。
【請求項４１】
粒子の少なくとも50%のサイズが、10 ミクロンより小さくなるまで固体デシタビンが微粒化される、請求項39記載の医薬製剤。
【請求項４２】
工程が、得られた溶液のpH値が4〜8であるようにデシタビンと溶媒を含有する溶液に酸性化剤を添加する工程を更に含む、請求項38記載の医薬製剤。
【請求項４３】
工程が、得られた溶液のpH値が5〜7であるようにデシタビンと溶媒を含有する溶液に酸性化剤を添加する工程を更に含んでいる、請求項38記載の医薬製剤。
【請求項４４】
(a) 酸性化剤をプロピレングリコールに添加する工程;
(b) グリセリンを工程(a)で調製された酸性化したプロピレングリコールに添加する工程; 及び
(c) 固体デシタビンを工程(b)で調製されたプロピレングリコールとグリセリンの混合液に添加する工程
を含む工程によって調製されたデシタビンの医薬製剤。
【請求項４５】
酸性化剤がアスコルビン酸である、請求項44記載の医薬製剤。
【請求項４６】
酸性化剤がアスコルビン酸の結晶性粉末である、請求項44記載の医薬製剤。
【請求項４７】
固体デシタビンが微粒化デシタビンである、請求項44記載の医薬製剤。
【請求項４８】
微粒化デシタビン粒子の少なくとも90%が、20ミクロンより小さい、請求項47記載の医薬製剤。
【請求項４９】
微粒化デシタビン粒子の少なくとも50%が、10ミクロンより小さい、請求項47記載の医薬製剤。
【請求項５０】
工程が、(d) 得られた溶液が透明であるように工程(c)で調製された混合物を撹拌する工程を更に含んでいる、請求項44記載の医薬製剤。
【請求項５１】
撹拌の工程が、音波破砕である、請求項50記載の医薬製剤。
【請求項５２】
請求項1記載の医薬製剤を含有する滅菌容器。
【請求項５３】
容器が、バイアル、注射器又はアンプルである、請求項52記載の容器。
【請求項５４】
容器が、1〜50 mlの請求項1記載の医薬製剤を含んでいる、請求項52記載の容器。
【請求項５５】
容器が、1〜25 mlの請求項1記載の医薬製剤を含んでいる、請求項52記載の容器。
【請求項５６】
容器が、1〜10 mlの請求項1記載の医薬製剤を含んでいる、請求項52記載の容器。
【請求項５７】
デシタビンを固態で含有する第一容器、 及び
グリセリン、プロピレングリコール、ポリエチレングリコール又はその組合わせを含んでいる希釈剤を含有する第二容器、
を含むことを特徴とするキット。
【請求項５８】
デシタビンが、凍結乾燥した粉末の形である、請求項57記載のキット。
【請求項５９】
希釈剤が、容量で10%未満の水を含んでいる、請求項57記載のキット。
【請求項６０】
第一容器内のデシタビンの量が、0.1〜200 mgである、請求項57記載のキット。
【請求項６１】
第一容器内のデシタビンの量が、5〜50 mgである、請求項57記載のキット。
【請求項６２】
希釈剤が、プロピレングリコールとグリセリンの組合わせであり、希釈剤中のプロピレングリコールの濃度が、20〜80%である、請求項57記載のキット。
【請求項６３】
希釈剤が、ポリエチレングリコールとグリセリンの組合わせであり、希釈剤中のポリエチレングリコール濃度が、10〜40%である、請求項57記載のキット。
【請求項６４】
希釈剤が、プロピレングリコールとポリエチレングリコールとグリセリンの組合わせであり、希釈剤中のプロピレングリコールとポリエチレングリコールの濃度が、それぞれ容量で20〜80%と10〜40%である、請求項57記載のキット。
【請求項６５】
希釈剤が、酸性化剤を更に含んでいる、請求項57記載のキット。
【請求項６６】
酸性化剤が、アスコルビン酸、クエン酸、酒石酸、乳酸、シュウ酸、ギ酸、ベンゼンスルホン酸、安息香酸、マレイン酸、グルタミン酸、コハク酸、アスパラギン酸、ジアトリゾイックアシッド、及び酢酸からなる群より選ばれる、請求項65記載のキット。
【請求項６７】
無機酸が、塩酸、硫酸、リン酸、及び硝酸からなる群より選ばれる、請求項65記載の医薬製剤。
【請求項６８】
希釈剤が、無水であり、第二容器が乾燥剤を含有する、請求項57記載のキット。
【請求項６９】
固体デシタビンと希釈剤をどのように混合して医薬製剤を形成するかが記載された説明書を更に含んでいる、請求項57記載のキット。
【請求項７０】
説明書には、得られた医薬製剤をどのように患者に投与するかが更に記載されている、請求項69記載のキット。
【請求項７１】
請求項１に記載の医薬組成物の、血液疾患、腫瘍又はがんの治療薬を製造するための使用。