【手続補正書】
【提出日】平成18年5月30日(2006.5.30)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
6,8-オクタデカジエノール、7,9-オクタデカジエノール、8,10-オクタデカジエノール、9,11-オクタデカジエノール、10,12-オクタデカジエノール及び 11,13-オクタデカジエノールからなる群から選ばれる、共役リノレイルアルコールのシス及びトランス異性体を含む製剤。
【請求項２】
9-シス, 11-トランス-オクタデカジエノール及び／または 10-トランス, 12-シス-オクタデカジエノールを含む製剤。
【請求項３】
0.01〜15 重量％の共役リノレイルアルコールを含むことを特徴とする請求項１または２に記載の製剤。
【請求項４】
共役リノレイルアルコール並びに共役リノール酸及び／または共役リノール酸エステルを含むことを特徴とする、請求項１〜３のいずれかに記載の製剤。
【請求項５】
共役リノレイルアルコール及び UV フィルターを含むことを特徴とする、請求項１〜３のいずれかに記載の日焼け防止製剤。
【請求項６】
ヒト及び動物用食物への食品添加物としての共役リノレイルアルコールの使用。
【請求項７】
医薬品の製造のための共役リノレイルアルコールの使用。
【請求項８】
化粧品の製造のための共役リノレイルアルコールの使用。
【請求項９】
体脂肪の減少並びに体タンパク質及び筋肉組織の強化維持用の製剤を製造するための共役リノレイルアルコールの使用。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０００２
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０００２】
炭素原子 9 と 11、10 と 12 及び 11 と 13 に共役二重結合を含み、例えばミルク、乳製品、油及び脂肪中に含まれる天然の異性オクタデカジエン酸は、ヒト及び動物用の食物の必須成分の１つである。近年、それらは共役リノール酸（略語：CLA）という名称で文献にますます記載されてきている。
抗発癌性及び免疫刺激活性の長所により、CLA は医薬品中の活性成分としての使用について論じられている。加えてその栄養補助食品としての使用が、CLA に帰因する体脂肪の減少について記載する国際特許出願 WO 96/06605、並びにトランス 10, シス 12-及びシス 9, トランス 11-オクタデカジエン酸の含有率が高い CLA 製剤をクレームする WO 99/47135 から知られている。
しかしながら、食物及び経口医薬品への純粋な共役リノール酸の使用は、CLA の不快な味や臭いによって、また他の食物成分または助剤との不適合性によって妨げられる。この問題を解決するために、不快な味または臭いがないトリグリセリドの形態で、体内で酵素分解されて遊離 CLA になる前駆体として、共役リノール酸エステルを使用することがドイツ特許 DE 197 18 245 C1 に提案されている。
CLA が担体内で使われている化粧品は、共役リノール酸の皮膚吸収を促進し、特に日焼け防止製品中で、UV 光の発癌作用に対する保護を与えると言われている。米国特許 US 6,019,990 によれば、遊離共役リノール酸と共役リノール酸エステルとを組み合わせて含有する製剤が、この目的のために使用される。しかしながら、遊離脂肪酸のエステル化は、大きい分子構造のため、皮膚吸収及び経皮吸収の低下をもたらす。
【手続補正３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０００４
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０００４】
本発明は、6,8-オクタデカジエノール、7,9-オクタデカジエノール、8,10-オクタデカジエノール、9,11-オクタデカジエノール、10,12-オクタデカジエノール及び 11,13-オクタデカジエノールからなる群から選ばれる、共役リノレイルアルコールのシス及びトランス異性体を含む製剤に関し、共役リノール酸及び／またはリノール酸エステルを組み合わせた共役リノレイルアルコールの異性体を含む製剤に関する。
本発明はまた、ヒト及び動物用食物への食品添加物としての、並びに医薬品及び化粧品、特に日焼け防止製剤のための、共役リノレイルアルコールの使用に関する。
驚くべきことに、経口及び皮膚使用後の共役リノレイルアルコールの酵素代謝は、共役リノール酸の使用と比較して、十分な効果を示すことが見出された。しかしながら遊離酸との比較では、臭い及び味が食品または化粧品及び医薬品中ではっきりわからないので、このアルコールの官能的性質が極めて有利である。この性質は、子供達にとってさえも、製剤の増加投薬及び簡素化投与を可能とする。化粧品において、香料と組み合わせることは、共役リノレイルアルコールが非常にかすかな香りであるため問題ではない。既知の共役リノール酸のメチルエステルとは対照的に、医薬品または食品中での共役リノレイルアルコールの経口使用後、胃腸管内へのメタノール放出の危険はない。加えて、共役リノレイルアルコールは、共役リノール酸エステルより、はるかに製造しやすい。
【手続補正４】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０００５
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０００５】
共役リノレイルアルコールはまた、様々な食品、化粧品及び医薬品中に、二次反応を開始することなく、容易に組み込まれる。一方では、それらは経口的及び皮膚的／経皮的に容易に吸収されるのに十分親油性であり、他方では、分子の大きさが吸収された物質のエステル化によって増大しないので吸収は低下しない。共役リノレイルアルコールは、容易に表皮に吸収され、表皮代謝後、UV 光誘発発癌に対する保護効果を最適に発揮できる。時間に依存した代謝は、長時間の効果をもたらす。その結果、化粧品において、それらは特に、肌の老化に対する製剤及び UV 光誘発発癌を減ずる日焼け防止製剤の使用に適している。UV フィルターと組み合わせることで、共役リノレイルアルコールは相乗的な保護効果をもたらす。
この長時間効果は酵素代謝に帰因しており、経口使用の場合でさえ重大な長所である。
【手続補正５】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０００６
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０００６】
よって、発揮する効果に有利な有機体中のリノレイルアルコール濃度を保証するため、共役リノレイルアルコール並びに共役リノール酸及び／または共役リノール酸エステルの混合物を含む製剤の形態で、物質の様々な代謝を利用することは適切である。共役リノール酸は体内に迅速に存在し、「注射」の形態で、活性成分の有効濃度を直ちにもたらすのに対し、アルコールはゆっくり代謝化され、作用濃度を維持する一因となる。これらの製剤中のアルコールは、速度論（活性成分の長期放出）及び、混合物のより良好な官能的性質の観点から、一般に過剰に存在するべきである。
共役リノレイルアルコールを共役リノール酸エステルと組み合わせると、共役リノール酸の作用濃度は更にゆっくりと発揮される。しかしながら、アルコールとエステル間の吸収及び酵素分解速度の差によって、この組み合わせた物質は、均一で長期の作用濃度の発揮において、相互に補完もする。これら混合物はまた、好ましい官能的性質によって特徴付けられる。
【手続補正６】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１６
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１６】
産業上の応用例
ヒトまたは動物用食物は、共役リノレイルアルコールを、その製剤に基づいて 0.01〜15 重量％、好ましくは 0.1〜10 重量％、より好ましくは 0.3〜5 重量％の量で含み得る。共役リノレイルアルコールはまた、通常の食品、好ましくは脂肪を含有する食品、例えば、バター、マーガリン、ダイエット食品、フライ油、食用油、マヨネーズ、サラダドレッシング、ココア製品、ソーセージなどに、溶解または分散され得る。
共役リノレイルアルコールは、特に食品中、好ましくはいわゆる機能性食品中、及び医薬品中、特に腫瘍治療または異化作用に悩む人々の治療の助剤として使用され得る。
共役リノレイルアルコールと共役リノール酸との混合物を含む経口用製品は、通常 99：1〜1：99、好ましくは 98：2〜50：50、より好ましくは 95：5〜60：40 の割合でその成分を含む。共役リノレイルアルコールと共役リノール酸エステルとの混合物は、本発明の製剤中、99：1〜1：99、好ましくは 98：2〜40：60、より好ましくは 90：10〜50：50 の割合で存在する。