【手続補正書】
【提出日】平成17年7月21日(2005.7.21)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】  細胞中のＫＣＮＱカリウムチャネルを通したイオンの流れを増大させることによる、疼痛の軽減を必要としている被験体において疼痛を軽減するための薬学的組成物であって、該薬学的組成物は、薬学的に受容可能なキャリアおよびＫＣＮＱカリウムチャネルを通したイオンの流れを増大させ得る化合物を含み、該組成物は、カリウムチャネルを開く量での投与のために処方され、それによって該被験体における疼痛を軽減する、薬学的組成物。
【請求項２】  前記疼痛が身体の疼痛である、請求項１に記載の薬学的組成物。
【請求項３】  前記疼痛が皮膚性である、請求項２に記載の薬学的組成物。
【請求項４】  前記疼痛が内臓性である、請求項２に記載の薬学的組成物。
【請求項５】  前記疼痛が、熱傷、打撲傷、擦過傷、裂傷、骨折、靭帯の断裂、腱の断裂、筋肉の断裂、ウイルス感染、細菌感染、原生動物による感染、真菌感染、接触皮膚炎、炎症、またはガンによって引き起こされる、請求項２に記載の薬学的組成物。
【請求項６】  前記炎症が、外傷、感染、外科手術、熱傷、または炎症成分を伴う疾患によって引き起こされる、請求項５に記載の薬学的組成物。
【請求項７】  前記疼痛が神経障害性である、請求項１に記載の薬学的組成物。
【請求項８】  前記神経障害性の疼痛が、ガン、ＨＩＶ感染、組織の外傷、感染、自己免疫疾患、糖尿病、関節炎、糖尿病性神経障害、三叉神経痛、または薬物の投与に起因する中枢神経系または末梢神経系への損傷によって引き起こされる、請求項７に記載の薬学的組成物。
【請求項９】  前記被験体がヒトである、請求項１に記載の薬学的組成物。
【請求項１０】  前記ＫＣＮＱチャネルがヘテロマーのチャネルである、請求項１に記載の薬学的組成物。
【請求項１１】  前記ＫＣＮＱチャネルがホモマーのチャネルである、請求項１に記載の薬学的組成物。
【請求項１２】  前記へテロマーのＫＣＮＱチャネルがＫＣＮＱ２ポリペプチドサブユニットを含む、請求項１０に記載の薬学的組成物。
【請求項１３】  前記へテロマーのＫＣＮＱチャネルがＫＣＮＱ３ポリペプチドサブユニットを含む、請求項１０に記載の薬学的組成物。
【請求項１４】  前記ＫＣＮＱチャネルがＫＣＮＱ２／３である、請求項１２に記載の薬学的組成物。
【請求項１５】  前記カリウムチャネルを開く量が、０．１ｍｇ／ｋｇ〜２００ｍｇ／ｋｇである、請求項１に記載の薬学的組成物。
【請求項１６】  前記カリウムチャネルを開く量が、１０ｍｇ／ｋｇ〜１００ｍｇ／ｋｇである、請求項１５に記載の薬学的組成物。
【請求項１７】  前記組成物が経口投与のために処方される、請求項１に記載の薬学的組成物。
【請求項１８】  前記組成物が注射による投与のために処方される、請求項１に記載の薬学的組成物。
【請求項１９】  前記組成物が外科手術手順の後の投与のために処方される、請求項１に記載の薬学的組成物。
【請求項２０】  前記ＫＣＮＱカリウムチャネルを通したイオンの流れを増大させ得る化合物が以下の式を有する、請求項１に記載の薬学的組成物であって：
【化１】
2003506388.tif 000001
ここで、
Ａｒ１およびＡｒ２は、それぞれ、独立して、アリール、置換されたアリール、ヘテロアリール、および置換されたヘテロアリールからなる群より選択されるメンバーであり；そして
Ｘは、Ｏ、Ｓ、およびＮ−Ｒ１からなる群より選択されるメンバーであり、
ここで、Ｒ１は、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、置換された（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、アリール、置換されたアリール、ヘテロアリール、置換されたヘテロアリール、アリール（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、置換されたアリール（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２、−ＯＲ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ４、および−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ３Ｒ４からなる群より選択されるメンバーであり；
ここで、Ｒ２は、（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、置換された（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、アリール、置換されたアリール、ヘテロアリール、置換されたヘテロアリール、アリール（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、および置換されたアリール（Ｃ１−Ｃ４）アルキルからなる群より選択されるメンバーであり；そして
Ｒ３およびＲ４は、水素、（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、置換された（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、アリール、置換されたアリール、ヘテロアリール、置換されたヘテロアリール、アリール（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、および置換されたアリール（Ｃ１−Ｃ４）アルキルからなる群よりそれぞれ独立して選択されるメンバーであるか、あるいは、Ｒ３およびＲ４は、それぞれが結合している窒素と一緒になって、必要に応じて環の対頂点にさらなるヘテロ原子を有する、５員環、６員環、または７員環を形成する、
薬学的組成物。
【請求項２１】  Ａｒ１が、フェニル、置換されたフェニル、インドリル、置換されたインドリル、ベンゾフラニル、置換されたベンゾフラニル、フラニル、置換されたフラニル、チエニル、置換されたチエニル、イソチアゾリル、置換されたイソチアゾリル、ピラゾリル、および置換されたピラゾリルからなる群より選択されるメンバーである、請求項２０に記載の薬学的組成物。
【請求項２２】  Ａｒ１が、置換されたフェニル、置換されたかまたは置換されていない２−インドリル、および置換されたかまたは置換されていない２−チエニルである、請求項２０に記載の薬学的組成物。
【請求項２３】  ＸがＯである、請求項２０に記載の薬学的組成物。
【請求項２４】  Ａｒ１置換基が、ハロゲン、アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、ハロ（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、ニトロ、シアノ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ７、−ＮＨＲ７、フェニル、および置換されたフェニルからなる群より選択される、請求項２２に記載の薬学的組成物であって、
ここで、
Ｒ７は、水素、（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、置換された（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、シクロアルキル、置換されたシクロアルキル、ヘテロアルキル、置換されたヘテロアルキル、ヘテロシクリル、置換されたヘテロシクリル、アリール、置換されたアリール、ヘテロアリール、置換されたヘテロアリール、アリール（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、および置換されたアリール（Ｃ１−Ｃ４）アルキルから選択されるメンバーであるか、あるいは、Ｒ７は、それが結合している窒素と一緒になって、必要に応じて環の対頂点にさらなるヘテロ原子を有する、５員環、６員環、または７員環を形成し得る、
薬学的組成物。
【請求項２５】  Ａｒ２が、ヘテロアリール、および置換されたヘテロアリールからなる群より選択される、請求項２０に記載の薬学的組成物。
【請求項２６】  Ａｒ１が置換されたアリールであり；Ａｒ２がへテロアリールまたは置換されたヘテロアリールであり；そしてＸがＯである、請求項２０に記載の薬学的組成物。
【請求項２７】  Ａｒ２がピリジルまたは置換されたピリジルである、請求項２４に記載の薬学的組成物。
【請求項２８】  Ａｒ２が、６−メチル−３−ピリジルおよび２−クロロ−５−ピリジルからなる群より選択される、請求項２７に記載の薬学的組成物。
【請求項２９】  Ａｒ１が置換されたフェニルである、請求項２７に記載の薬学的組成物。
【請求項３０】  請求項２９に記載の薬学的組成物であって、ここで前記化合物が、以下の式を有し：
【化２】
2003506388.tif 000002
ここで、
Ｒ５およびＲ６は、独立して、Ｈ、ハロゲン、アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ニトロ、シアノ、およびフェニルからなる群より選択されるメンバーであり、ただし、Ｒ５およびＲ６の両方ともがＨではない、
薬学的組成物。
【請求項３１】  Ｒ５およびＲ６が、独立して、Ｈ、Ｆ、およびＣｌからなる群より選択されるメンバーであり、ただし、Ｒ５およびＲ６の両方ともがＨではない、請求項３０に記載の薬学的組成物。
【請求項３２】  請求項１に記載の薬学的組成物であって、ここでＫＣＮＱカリウムチャネルを通したイオンの流れを増大させ得る化合物が以下の式を有し：
【化３】
2003506388.tif 000003
ここで、
Ｒ１は、置換されたかまたは置換されていない分岐した（Ｃ３−Ｃ８）アルキル、置換されたかまたは置換されていない（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、置換されたかまたは置換されていない（Ｃ３−Ｃ８）ヘテロシクロアルキル、置換されたかまたは置換されていないアリール、および置換されたかまたは置換されていないへテロアリールからなる群より選択されるメンバーであり；
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、およびＲ５はそれぞれ、水素、フッ素、および置換されたかまたは置換されていない（Ｃ１−Ｃ８）アルキルからなる群より独立して選択されるメンバーであるか、あるいは必要に応じて、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、およびＲ５の任意の２つが一緒に連結して、環のメンバーとして０個〜３個のヘテロ原子を有している、３員環〜７員環を形成するか、あるいはＲ２およびＲ４が一緒になって、それぞれが結合している炭素原子間に第２の結合を形成するか、あるいはＲ２、Ｒ３、Ｒ４、およびＲ５が一緒になって、それぞれが結合している炭素原子間に第２の結合および第３の結合を示し；
Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、およびＲ９はそれぞれ、水素、フッ素、および置換されたかまたは置換されていない（Ｃ１−Ｃ８）アルキルからなる群より独立して選択されるメンバーであるか、あるいは必要に応じて、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、およびＲ９の任意の２つが一緒に連結して、環のメンバーとして０個〜３個のヘテロ原子を有している、３員環〜７員環を形成し；
Ｒ１０は、置換されたかまたは置換されていない（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、置換されたかまたは置換されていない（Ｃ３−Ｃ８）ヘテロシクロアルキル、置換されたかまたは置換されていないアリール、および置換されたかまたは置換されていないへテロアリールからなる群より選択されるメンバーであり；
Ｘは、Ｏ、Ｓ、およびＮ−Ｒ１１からなる群より選択されるメンバーであり、
ここで、Ｒ１１は、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、置換された（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、アリール、置換されたアリール、ヘテロアリール、置換されたヘテロアリール、アリール（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、置換されたアリール（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−ＯＲ１３、−ＮＲ１３Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４、および−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１３Ｒ１４からなる群より選択されるメンバーであり；そして
ここでＲ１２は、（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、置換された（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、アリール、置換されたアリール、ヘテロアリール、置換されたヘテロアリール、アリール（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、および置換されたアリール（Ｃ１−Ｃ４）アルキルからなる群より選択されるメンバーであり；そして
Ｒ１３およびＲ１４はそれぞれ、水素、（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、置換された（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、アリール、置換されたアリール、ヘテロアリール、置換されたヘテロアリール、アリール（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、および置換されたアリール（Ｃ１−Ｃ４）アルキルからなる群より独立して選択されるメンバーであるか、あるいは、Ｒ１３およびＲ１４は、それぞれが結合している窒素と一緒になって、必要に応じて環の対頂点にさらなるヘテロ原子を有する、５員環、６員環、または７員環を形成し得；そして
ｍ、ｎ、ｐ、およびｑはそれぞれ独立して、０〜１の任意の整数であり、ただし、ｍ、ｎ、ｐ、またはｑの少なくとも１つが１である、
薬学的組成物。
【請求項３３】  前記化合物のＸがＯである、請求項３２に記載の薬学的組成物。
【請求項３４】  前記化合物のｍおよびｎが０である、請求項３２に記載の薬学的組成物。
【請求項３５】  前記化合物のｍが１であり、そして該化合物のｎが０である、請求項３２に記載の薬学的組成物。
【請求項３６】  前記化合物のｍおよびｎがそれぞれ１である、請求項３２に記載の薬学的組成物。
【請求項３７】  前記化合物のｍおよびｐはそれぞれ０であり、そして該化合物のｎおよびｑがそれぞれ１である、請求項３２に記載の薬学的組成物。
【請求項３８】  前記化合物のｍ、ｎ、ｐ、およびｑがそれぞれ１である、請求項３２に記載の薬学的組成物。
【請求項３９】  前記化合物のＲ２およびＲ４が、一緒になって、それぞれが結合している炭素原子を連結する第２の結合を形成する、請求項３２に記載の薬学的組成物。
【請求項４０】  前記化合物のｍおよびｐがそれぞれ１であり、該化合物のＲ２、Ｒ３、Ｒ６およびＲ７がそれぞれ水素であり、該化合物のｎおよびｑがそれぞれ０であり、そして該化合物のＲ１０が、置換されたかまたは置換されていないアリール、および置換されたかまたは置換されていないへテロアリールからなる群より選択される、請求項３２に記載の薬学的組成物。
【請求項４１】  前記化合物のＲ１０が、ハロゲン、ハロ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、ニトロ、シアノ、フェニル、およびメチレンジオキシからなる群より選択される、１個〜３個の置換基を有している置換されたアリールである、請求項４０に記載の薬学的組成物。
【請求項４２】  前記化合物のｍ、ｎ、ｐ、およびｑがそれぞれ１であり、そして該化合物のＲ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、およびＲ９がそれぞれ水素である、請求項３２に記載の薬学的組成物。
【請求項４３】  前記化合物のｍ、ｎ、ｐ、およびｑがそれぞれ１であり；該化合物のＲ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、およびＲ９がそれぞれ水素であり；そして該化合物のＲ１０が、置換されたかまたは置換されていないアリール、および置換されたかまたは置換されていないヘテロアリールからなる群より選択される、請求項３２に記載の薬学的組成物。
【請求項４４】  前記化合物のＲ１が、置換されたかまたは置換されていない分岐した（Ｃ３−Ｃ８）アルキル、および置換されたかまたは置換されていない（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキルからなる群より選択される、請求項４３に記載の薬学的組成物。
【請求項４５】  細胞中のＫＣＮＱカリウムチャネルを通したイオンの流れを増大させることによる、不安症の軽減を必要としている被験体において不安症を軽減するための薬学的組成物であって、該薬学的組成物は、薬学的に受容可能なキャリアおよびＫＣＮＱカリウムチャネルを通したイオンの流れを増大させ得る化合物を含み、該組成物は、カリウムチャネルを開く量での投与のために処方され、それによって該被験体の不安症を軽減する、薬学的組成物。
【請求項４６】  前記不安症が、恐慌性障害、全般性不安障害、またはストレス障害によって引き起こされる、請求項４５に記載の薬学的組成物。
【請求項４７】  前記ストレス障害が、急性ストレス障害または心的外傷後ストレス障害である、請求項４６に記載の薬学的組成物。
【請求項４８】  前記被験体がヒトである、請求項４５に記載の薬学的組成物。
【請求項４９】  前記ＫＣＮＱチャネルがヘテロマーのチャネルである、請求項４５に記載の薬学的組成物。
【請求項５０】  前記ＫＣＮＱチャネルがホモマーのチャネルである、請求項４５に記載の薬学的組成物。
【請求項５１】  前記へテロマーのＫＣＮＱチャネルがＫＣＮＱ２ポリペプチドサブユニットを含む、請求項５０に記載の薬学的組成物。
【請求項５２】  前記へテロマーのＫＣＮＱチャネルがＫＣＮＱ３ポリペプチドサブユニットを含む、請求項５０に記載の薬学的組成物。
【請求項５３】  前記ＫＣＮＱチャネルがＫＣＮＱ２／３である、請求項５２に記載の薬学的組成物。
【請求項５４】  前記カリウムチャネルを開く量が、０．１ｍｇ／ｋｇ〜２００ｍｇ／ｋｇである、請求項４５に記載の薬学的組成物。
【請求項５５】  前記カリウムチャネルを開く量が、１０ｍｇ／ｋｇ〜１００ｍｇ／ｋｇである、請求項５４に記載の薬学的組成物。
【請求項５６】  前記組成物が経口投与のために処方される、請求項４５に記載の薬学的組成物。
【請求項５７】  前記組成物が注射による投与のために処方される、請求項４５に記載の薬学的組成物。
【請求項５８】  前記ＫＣＮＱカリウムチャネルを通したイオンの流れを増大させ得る化合物が以下の式を有する、請求項４５に記載の薬学的組成物であって：
【化４】
2003506388.tif 000004
ここで、
Ａｒ１およびＡｒ２は、それぞれ、独立して、アリール、置換されたアリール、ヘテロアリール、および置換されたヘテロアリールからなる群より選択されるメンバーであり；そして
Ｘは、Ｏ、Ｓ、およびＮ−Ｒ１からなる群より選択されるメンバーであり、
ここで、Ｒ１は、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、置換された（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、アリール、置換されたアリール、ヘテロアリール、置換されたヘテロアリール、アリール（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、置換されたアリール（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２、−ＯＲ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ４、および−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ３Ｒ４からなる群より選択されるメンバーであり；
ここで、Ｒ２は、（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、置換された（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、アリール、置換されたアリール、ヘテロアリール、置換されたヘテロアリール、アリール（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、および置換されたアリール（Ｃ１−Ｃ４）アルキルからなる群より選択されるメンバーであり；そして
Ｒ３およびＲ４は、水素、（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、置換された（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、アリール、置換されたアリール、ヘテロアリール、置換されたヘテロアリール、アリール（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、および置換されたアリール（Ｃ１−Ｃ４）アルキルからなる群よりそれぞれ独立して選択されるメンバーであるか、あるいは、Ｒ３およびＲ４は、それぞれが結合している窒素と一緒になって、必要に応じて環の対頂点にさらなるヘテロ原子を有する、５員環、６員環、または７員環を形成する、
薬学的組成物。
【請求項５９】  Ａｒ１が、フェニル、置換されたフェニル、インドリル、置換されたインドリル、ベンゾフラニル、置換されたベンゾフラニル、フラニル、置換されたフラニル、チエニル、置換されたチエニル、イソチアゾリル、置換されたイソチアゾリル、ピラゾリル、および置換されたピラゾリルからなる群より選択されるメンバーである、請求項５８に記載の薬学的組成物。
【請求項６０】  Ａｒ１が、置換されたフェニル、置換されたかまたは置換されていない２−インドリル、および置換されたかまたは置換されていない２−チエニルである、請求項５８に記載の薬学的組成物。
【請求項６１】  ＸがＯである、請求項５８に記載の薬学的組成物。
【請求項６２】  Ａｒ１置換基が、ハロゲン、アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、ハロ（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、ニトロ、シアノ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ７、−ＮＨＲ７、フェニル、および置換されたフェニルからなる群より選択される、請求項６０に記載の薬学的組成物であって、
ここで、
Ｒ７は、水素、（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、置換された（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、シクロアルキル、置換されたシクロアルキル、ヘテロアルキル、置換されたヘテロアルキル、ヘテロシクリル、置換されたヘテロシクリル、アリール、置換されたアリール、ヘテロアリール、置換されたヘテロアリール、アリール（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、および置換されたアリール（Ｃ１−Ｃ４）アルキルから選択されるメンバーであるか、あるいは、Ｒ７は、それが結合している窒素と一緒になって、必要に応じて環の対頂点にさらなるヘテロ原子を有する、５員環、６員環、または７員環を形成し得る、
薬学的組成物。
【請求項６３】  Ａｒ２が、ヘテロアリール、および置換されたヘテロアリールからなる群より選択される、請求項５８に記載の薬学的組成物。
【請求項６４】  Ａｒ１が置換されたアリールであり；Ａｒ２がへテロアリールまたは置換されたヘテロアリールであり；そしてＸがＯである、請求項５８に記載の薬学的組成物。
【請求項６５】  Ａｒ２がピリジルまたは置換されたピリジルである、請求項６２に記載の薬学的組成物。
【請求項６６】  Ａｒ２が、６−メチル−３−ピリジルおよび２−クロロ−５−ピリジルからなる群より選択される、請求項６５に記載の薬学的組成物。
【請求項６７】  Ａｒ１が置換されたフェニルである、請求項６５に記載の薬学的組成物。
【請求項６８】  請求項６７に記載の薬学的組成物であって、ここで前記化合物が、以下の式を有し：
【化５】
2003506388.tif 000005
ここで、
Ｒ５およびＲ６は、独立して、Ｈ、ハロゲン、アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ニトロ、シアノ、およびフェニルからなる群より選択されるメンバーであり、ただし、Ｒ５およびＲ６の両方ともがＨではない、
薬学的組成物。
【請求項６９】  Ｒ５およびＲ６が、独立して、Ｈ、Ｆ、およびＣｌからなる群より選択されるメンバーであり、ただし、Ｒ５およびＲ６の両方ともがＨではない、請求項６８に記載の薬学的組成物。
【請求項７０】  請求項４５に記載の薬学的組成物であって、ここでＫＣＮＱカリウムチャネルを通したイオンの流れを増大させ得る化合物が以下の式を有し：
【化６】
2003506388.tif 000006
ここで、
Ｒ１は、置換されたかまたは置換されていない分岐した（Ｃ３−Ｃ８）アルキル、置換されたかまたは置換されていない（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、置換されたかまたは置換されていない（Ｃ３−Ｃ８）ヘテロシクロアルキル、置換されたかまたは置換されていないアリール、および置換されたかまたは置換されていないへテロアリールからなる群より選択されるメンバーであり；
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、およびＲ５はそれぞれ、水素、フッ素、および置換されたかまたは置換されていない（Ｃ１−Ｃ８）アルキルからなる群より独立して選択されるメンバーであるか、あるいは必要に応じて、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、およびＲ５の任意の２つが一緒に連結して、環のメンバーとして０個〜３個のヘテロ原子を有している、３員環〜７員環を形成するか、あるいはＲ２およびＲ４が一緒になって、それぞれが結合している炭素原子間に第２の結合を形成するか、あるいはＲ２、Ｒ３、Ｒ４、およびＲ５が一緒になって、それぞれが結合している炭素原子間に第２の結合および第３の結合を示し；
Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、およびＲ９はそれぞれ、水素、フッ素、および置換されたかまたは置換されていない（Ｃ１−Ｃ８）アルキルからなる群より独立して選択されるメンバーであるか、あるいは必要に応じて、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、およびＲ９の任意の２つが一緒に連結して、環のメンバーとして０個〜３個のヘテロ原子を有している、３員環〜７員環を形成し；
Ｒ１０は、置換されたかまたは置換されていない（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、置換されたかまたは置換されていない（Ｃ３−Ｃ８）ヘテロシクロアルキル、置換されたかまたは置換されていないアリール、および置換されたかまたは置換されていないへテロアリールからなる群より選択されるメンバーであり；
Ｘは、Ｏ、Ｓ、およびＮ−Ｒ１１からなる群より選択されるメンバーであり、
ここで、Ｒ１１は、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、置換された（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、アリール、置換されたアリール、ヘテロアリール、置換されたヘテロアリール、アリール（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、置換されたアリール（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−ＯＲ１３、−ＮＲ１３Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４、および−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１３Ｒ１４からなる群より選択されるメンバーであり；そして
ここでＲ１２は、（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、置換された（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、アリール、置換されたアリール、ヘテロアリール、置換されたヘテロアリール、アリール（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、および置換されたアリール（Ｃ１−Ｃ４）アルキルからなる群より選択されるメンバーであり；そして
Ｒ１３およびＲ１４はそれぞれ、水素、（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、置換された（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、アリール、置換されたアリール、ヘテロアリール、置換されたヘテロアリール、アリール（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、および置換されたアリール（Ｃ１−Ｃ４）アルキルからなる群より独立して選択されるメンバーであるか、あるいは、Ｒ１３およびＲ１４は、それぞれが結合している窒素と一緒になって、必要に応じて環の対頂点にさらなるヘテロ原子を有する、５員環、６員環、または７員環を形成し得；そして
ｍ、ｎ、ｐ、およびｑはそれぞれ独立して、０〜１の任意の整数であり、ただし、ｍ、ｎ、ｐ、またはｑの少なくとも１つが１である、
薬学的組成物。
【請求項７１】  前記化合物のＸがＯである、請求項７０に記載の薬学的組成物。
【請求項７２】  前記化合物のｍおよびｎが０である、請求項７０に記載の薬学的組成物。
【請求項７３】  前記化合物のｍが１であり、そして該化合物のｎが０である、請求項７０に記載の薬学的組成物。
【請求項７４】  前記化合物のｍおよびｎがそれぞれ１である、請求項７０に記載の薬学的組成物。
【請求項７５】  前記化合物のｍおよびｐはそれぞれ０であり、そして該化合物のｎおよびｑがそれぞれ１である、請求項７０に記載の薬学的組成物。
【請求項７６】  前記化合物のｍ、ｎ、ｐ、およびｑがそれぞれ１である、請求項７０に記載の薬学的組成物。
【請求項７７】  前記化合物のＲ２およびＲ４が、一緒になって、それぞれが結合している炭素原子を連結する第２の結合を形成する、請求項７０に記載の薬学的組成物。
【請求項７８】  前記化合物のｍおよびｐがそれぞれ１であり、該化合物のＲ２、Ｒ３、Ｒ６およびＲ７がそれぞれ水素であり、該化合物のｎおよびｑがそれぞれ０であり、そして該化合物のＲ１０が、置換されたかまたは置換されていないアリール、および置換されたかまたは置換されていないへテロアリールからなる群より選択される、請求項７０に記載の薬学的組成物。
【請求項７９】  前記化合物のＲ１０が、ハロゲン、ハロ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、ニトロ、シアノ、フェニル、およびメチレンジオキシからなる群より選択される、１個〜３個の置換基を有している置換されたアリールである、請求項７８に記載の薬学的組成物。
【請求項８０】  前記化合物のｍ、ｎ、ｐ、およびｑがそれぞれ１であり、そして該化合物のＲ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、およびＲ９がそれぞれ水素である、請求項７０に記載の薬学的組成物。
【請求項８１】  前記化合物のｍ、ｎ、ｐ、およびｑがそれぞれ１であり；該化合物のＲ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、およびＲ９がそれぞれ水素であり；そして該化合物のＲ１０が、置換されたかまたは置換されていないアリール、および置換されたかまたは置換されていないヘテロアリールからなる群より選択される、請求項７０に記載の薬学的組成物。
【請求項８２】  前記化合物のＲ１が、置換されたかまたは置換されていない分岐した（Ｃ３−Ｃ８）アルキル、および置換されたかまたは置換されていない（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキルからなる群より選択される、請求項８１に記載の薬学的組成物。