【手続補正書】
【提出日】平成18年6月28日(2006.6.28)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
次の化学構造式１で表される選択的アンドロゲン受容体調節剤化合物。
【化１】
2006518328.tif 000001
ただし、Ｘは、結合部、Ｏ、ＣＨ２、ＮＨ、Ｓｅ、ＰＲ、ＮＯ又はＮＲであり、
Ｇは、Ｏ又はＳであり、
Ｒ１は、ＣＨ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＨ２ＣＨ３又はＣＦ２ＣＦ３であり、
Ｔは、ＯＨ、ＯＲ、−ＮＨＣＯＣＨ３又はＮＨＣＯＲであり、
Ｒは、アルキル、ハロアルキル、ジハロアルキル、トリハロアルキル、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、アリル、フェニル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、アルケニル又はＯＨであり、
Ａは、
【化７】
2006518328.tif 000002
から選択される環であり、
Ｂは、
【化８】
2006518328.tif 000003
から選択される環である。
Ａ及びＢは同時にはベンゼン環であり得ず、
Ｚは、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＯＯＨ、ＣＯＲ、ＮＨＣＯＲ又はＣＯＮＨＲであり、
Ｙは、ＣＦ３、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ、Ｃｌ、ＣＮ、ＣＲ３又はＳｎＲ３であり、
Ｑ１及びＱ２は、互いに独立して、水素、アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ３、ＣＮ、ＣＲ３、ＳｎＲ３、ＮＲ２、ＮＨＣＯＣＨ３、ＮＨＣＯＣＦ３、ＮＨＣＯＲ、ＮＨＣＯＮＨＲ、ＮＨＣＯＯＲ、ＯＣＯＮＨＲ、ＣＯＮＨＲ、ＮＨＣＳＣＨ３、ＮＨＣＳＣＦ３、ＮＨＣＳＲ、ＮＨＳＯ２ＣＨ３、ＮＨＳＯ２Ｒ、ＯＲ、ＣＯＲ、ＯＣＯＲ、ＯＳＯ２Ｒ、ＳＯ２Ｒ、ＳＲ又は
【化９】
2006518328.tif 000004
である。
Ｑ３及びＱ４は、互いに独立して、水素、アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ３、ＣＮ、ＣＲ３、ＳｎＲ３、ＮＲ２、ＮＨＣＯＣＨ３、ＮＨＣＯＣＦ３、ＮＨＣＯＲ、ＮＨＣＯＮＨＲ、ＮＨＣＯＯＲ、ＯＣＯＮＨＲ、ＣＯＮＨＲ、ＮＨＣＳＣＨ３、ＮＨＣＳＣＦ３、ＮＨＣＳＲ、ＮＨＳＯ２ＣＨ３、ＮＨＳＯ２Ｒ、ＯＲ、ＣＯＲ、ＯＣＯＲ、ＯＳＯ２Ｒ、ＳＯ２Ｒ又はＳＲであり、
Ｗ１は、Ｏ、ＮＨ、ＮＲ、ＮＯ又はＳであり、
Ｗ２は、Ｎ又はＮＯである。
【請求項２】
次の化学構造式１で表される選択的アンドロゲン受容体調節剤化合物、又はその類似体、誘導体、異性体、代謝産物、薬学的に許容される塩、医薬品、水和物、Ｎ酸化物、プロドラッグ、多形体、結晶或いはそれらの任意の組み合わせ。
【化１】
2006518328.tif 000005
ただし、Ｘは、結合部、Ｏ、ＣＨ２、ＮＨ、Ｓｅ、ＰＲ、ＮＯ又はＮＲであり、
Ｇは、Ｏ又はＳであり、
Ｒ１は、ＣＨ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＨ２ＣＨ３又はＣＦ２ＣＦ３であり、
Ｔは、ＯＨ、ＯＲ、−ＮＨＣＯＣＨ３又はＮＨＣＯＲであり、
Ｒは、アルキル、ハロアルキル、ジハロアルキル、トリハロアルキル、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、アリル、フェニル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、アルケニル又はＯＨであり、
Ａは、
【化７】
2006518328.tif 000006
から選択される環であり、
Ｂは、
【化８】
2006518328.tif 000007
から選択される環である。
Ａ及びＢは同時にはベンゼン環であり得ず、
Ｚは、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＯＯＨ、ＣＯＲ、ＮＨＣＯＲ又はＣＯＮＨＲであり、
Ｙは、ＣＦ３、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ、Ｃｌ、ＣＮ、ＣＲ３又はＳｎＲ３であり、
Ｑ１及びＱ２は、互いに独立して、水素、アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ３、ＣＮ、ＣＲ３、ＳｎＲ３、ＮＲ２、ＮＨＣＯＣＨ３、ＮＨＣＯＣＦ３、ＮＨＣＯＲ、ＮＨＣＯＮＨＲ、ＮＨＣＯＯＲ、ＯＣＯＮＨＲ、ＣＯＮＨＲ、ＮＨＣＳＣＨ３、ＮＨＣＳＣＦ３、ＮＨＣＳＲ、ＮＨＳＯ２ＣＨ３、ＮＨＳＯ２Ｒ、ＯＲ、ＣＯＲ、ＯＣＯＲ、ＯＳＯ２Ｒ、ＳＯ２Ｒ、ＳＲ又は
【化９】
2006518328.tif 000008
である。
Ｑ３及びＱ４は、互いに独立して、水素、アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ３、ＣＮ、ＣＲ３、ＳｎＲ３、ＮＲ２、ＮＨＣＯＣＨ３、ＮＨＣＯＣＦ３、ＮＨＣＯＲ、ＮＨＣＯＮＨＲ、ＮＨＣＯＯＲ、ＯＣＯＮＨＲ、ＣＯＮＨＲ、ＮＨＣＳＣＨ３、ＮＨＣＳＣＦ３、ＮＨＣＳＲ、ＮＨＳＯ２ＣＨ３、ＮＨＳＯ２Ｒ、ＯＲ、ＣＯＲ、ＯＣＯＲ、ＯＳＯ２Ｒ、ＳＯ２Ｒ、又はＳＲであり、
Ｗ１は、Ｏ、ＮＨ、ＮＲ、ＮＯ、又はＳであり、
Ｗ２は、Ｎ、又はＮＯである。
【請求項３】
ＸがＯであることを特徴とする請求項１に記載の選択的アンドロゲン受容体調節剤化合物。
【請求項４】
ＧがＯであることを特徴とする請求項１に記載の選択的アンドロゲン受容体調節剤化合物。
【請求項５】
ＴがＯＨであることを特徴とする請求項１に記載の選択的アンドロゲン受容体調節剤化合物。
【請求項６】
Ｒ１がＣＨ３であることを特徴とする請求項１に記載の選択的アンドロゲン受容体調節剤化合物。
【請求項７】
ＺがＮＯ２であることを特徴とする請求項１に記載の選択的アンドロゲン受容体調節剤化合物。
【請求項８】
ＺがＣＮであることを特徴とする請求項１に記載の選択的アンドロゲン受容体調節剤化合物。
【請求項９】
ＹがＣＦ３であることを特徴とする請求項１に記載の選択的アンドロゲン受容体調節剤化合物。
【請求項１０】
Ｑ１がＮＨＣＯＣＨ３であることを特徴とする請求項１に記載の選択的アンドロゲン受容体調節剤化合物。
【請求項１１】
Ｑ１がＦであることを特徴とする請求項１に記載の選択的アンドロゲン受容体調節剤化合物。
【請求項１２】
化学構造式１ａで表されることを特徴とする請求項１に記載の選択的アンドロゲン受容体調節剤化合物。
【化１０】
2006518328.tif 000009
【請求項１３】
Ａが
【化１１】
2006518328.tif 000010
であることを特徴とする請求項１に記載の選択的アンドロゲン受容体調節剤化合物。
【請求項１４】
Ａが
【化１２】
2006518328.tif 000011
であることを特徴とする請求項１に記載の選択的アンドロゲン受容体調節剤化合物。
【請求項１５】
Ａが
【化１３】
2006518328.tif 000012
であることを特徴とする請求項１に記載の選択的アンドロゲン受容体調節剤化合物。
【請求項１６】
Ａが
【化１４】
2006518328.tif 000013
であることを特徴とする請求項１に記載の選択的アンドロゲン受容体調節剤化合物。
【請求項１７】
Ｂが
【化１５】
2006518328.tif 000014
であることを特徴とする請求項１に記載の選択的アンドロゲン受容体調節剤化合物。
【請求項１８】
Ｂが
【化１６】
2006518328.tif 000015
であることを特徴とする請求項１に記載の選択的アンドロゲン受容体調節剤化合物。
【請求項１９】
Ｂが
【化１７】
2006518328.tif 000016
であることを特徴とする請求項１に記載の選択的アンドロゲン受容体調節剤化合物。
【請求項２０】
Ｂが
【化１８】
2006518328.tif 000017
であることを特徴とする請求項１に記載の選択的アンドロゲン受容体調節剤化合物。
【請求項２１】
請求項１に記載の選択的アンドロゲン受容体調節剤化合物、及び／又はその類似体、誘導体、異性体、代謝産物、薬学的に許容される塩、医薬品、水和物、Ｎ酸化物、プロドラッグ、多形体、結晶或いはそれらの任意の組み合わせと、適切な担体又は希釈液とを含んでいることを特徴とする組成物。
【請求項２２】
効果的な量の請求項１に記載の選択的アンドロゲン受容体調節剤化合物、及び／又はその類似体、誘導体、異性体、代謝産物、薬学的に許容される塩、医薬品、水和物、Ｎ酸化物、プロドラッグ、多形体、結晶或いはそれらの任意の組み合わせと、適切な担体又は希釈液とを含んでいることを特徴とする医薬組成物。
【請求項２３】
選択的アンドロゲン受容体調節剤化合物をアンドロゲン受容体に結合させる方法であって、
前記アンドロゲン受容体に、前記選択的アンドロゲン受容体調節剤化合物を前記アンドロゲン受容体に結合させるのに効果的な量の請求項１に記載の選択的アンドロゲン受容体調節剤化合物、及び／又はその類似体、誘導体、異性体、代謝産物、薬学的に許容される塩、医薬品、水和物、Ｎ酸化物、プロドラッグ、多形体、結晶或いはそれらの任意の組み合わせを接触させる過程を含むことを特徴とする方法。
【請求項２４】
精子形成を抑制する薬剤を製造するための、精子形成を抑制するのに効果的な量の請求項１に記載の選択的アンドロゲン受容体化合物、及び／又はその類似体、誘導体、異性体、代謝産物、薬学的に許容される塩、医薬品、水和物、Ｎ酸化物、プロドラッグ、多形体、結晶或いはそれらの任意の組み合わせの使用。
【請求項２５】
男性用の避妊薬を製造するための、精子形成を抑制するのに効果的な量の請求項１に記載の選択的アンドロゲン受容体調節剤化合物、及び／又はその類似体、誘導体、異性体、代謝産物、薬学的に許容される塩、医薬品、水和物、Ｎ酸化物、プロドラッグ、多形体、結晶或いはそれらの任意の組み合わせの使用。
【請求項２６】
ホルモン療法に用いる薬剤を製造するための、アンドロゲン依存状態に変化をもたらすのに効果的な量の請求項１に記載の選択的アンドロゲン受容体調節剤化合物、及び／又はその類似体、誘導体、異性体、代謝産物、薬学的に許容される塩、医薬品、水和物、Ｎ酸化物、プロドラッグ、多形体、結晶或いはそれらの任意の組み合わせの使用。
【請求項２７】
ホルモン補充療法に用いる薬剤を製造するための、アンドロゲン依存状態に変化をもたらすのに効果的な量の請求項１に記載の選択的アンドロゲン受容体調節剤化合物、及び／又はその類似体、誘導体、異性体、代謝産物、薬学的に許容される塩、医薬品、水和物、Ｎ酸化物、プロドラッグ、多形体、結晶或いはそれらの任意の組み合わせの使用。
【請求項２８】
ホルモンに関連する病気の治療のための薬剤を製造するための、アンドロゲン依存状態に変化をもたらすのに効果的な量の請求項１に記載の選択的アンドロゲン受容体調節剤化合物、及び／又はその類似体、誘導体、異性体、代謝産物、薬学的に許容される塩、医薬品、水和物、Ｎ酸化物、プロドラッグ、多形体、結晶或いはそれらの任意の組み合わせの使用。
【請求項２９】
前立腺癌の治療のための薬剤を製造するための、前立腺癌を治療するのに効果的な量の請求項１に記載の選択的アンドロゲン受容体調節剤化合物、及び／又はその類似体、誘導体、異性体、代謝産物、薬学的に許容される塩、医薬品、水和物、Ｎ酸化物、プロドラッグ、多形体、結晶或いはそれらの任意の組み合わせの使用。
【請求項３０】
前立腺癌の予防のための薬剤を製造するための、前立腺癌を予防するのに効果的な量の請求項１に記載の選択的アンドロゲン受容体調節剤化合物、及び／又はその類似体、誘導体、異性体、代謝産物、薬学的に許容される塩、医薬品、水和物、Ｎ酸化物、プロドラッグ、多形体、結晶或いはそれらの任意の組み合わせの使用。
【請求項３１】
前立腺癌の進行を遅らせる薬剤を製造するための、前立腺癌の進行を遅らせるのに効果的な量の請求項１に記載の選択的アンドロゲン受容体調節剤化合物、及び／又はその類似体、誘導体、異性体、代謝産物、薬学的に許容される塩、医薬品、水和物、Ｎ酸化物、プロドラッグ、多形体、結晶或いはそれらの任意の組み合わせの使用。
【請求項３２】
前立腺癌の再発を予防する薬剤を製造するための、前立腺癌の再発を予防するのに効果的な量の請求項１に記載の選択的アンドロゲン受容体調節剤化合物、及び／又はその類似体、誘導体、異性体、代謝産物、薬学的に許容される塩、医薬品、水和物、Ｎ酸化物、プロドラッグ、多形体、結晶或いはそれらの任意の組み合わせの使用。
【請求項３３】
前立腺癌の再発を治療する薬剤を製造するための、前立腺癌の再発を治療するのに効果的な量の請求項１に記載の選択的アンドロゲン受容体調節剤化合物、及び／又はその類似体、誘導体、異性体、代謝産物、薬学的に許容される塩、医薬品、水和物、Ｎ酸化物、プロドラッグ、多形体、結晶或いはそれらの任意の組み合わせの使用。
【請求項３４】
ドライアイを治療する薬剤を製造するための、ドライアイを治療するのに効果的な量の請求項１に記載の選択的アンドロゲン受容体調節剤化合物、及び／又はその類似体、誘導体、異性体、代謝産物、薬学的に許容される塩、医薬品、水和物、Ｎ酸化物、プロドラッグ、多形体、結晶或いはそれらの任意の組み合わせ使用。
【請求項３５】
ドライアイを予防する薬剤を製造するための、ドライアイを予防するのに効果的な量の請求項１に記載の選択的アンドロゲン受容体調節剤化合物、及び／又はその類似体、誘導体、異性体、代謝産物、薬学的に許容される塩、医薬品、水和物、Ｎ酸化物、プロドラッグ、多形体、結晶或いはそれらの任意の組み合わせの使用。
【請求項３６】
癌細胞のアポトーシスを誘導する薬剤を製造するための、癌細胞のアポトーシスを促進するのに効果的な量の請求項１に記載の選択的アンドロゲン受容体調節剤化合物、及び／又はその類似体、誘導体、異性体、代謝産物、薬学的に許容される塩、医薬品、水和物、Ｎ酸化物、プロドラッグ、多形体、結晶或いはそれらの任意の組み合わせの使用。
【請求項３７】
次の化学構造式２で表される選択的アンドロゲン受容体調節剤化合物。
【化２】
2006518328.tif 000018
ただし、Ｘは、結合部、Ｏ、ＣＨ２、ＮＨ、Ｓｅ、ＰＲ、ＮＯ又はＮＲであり、
Ｇは、Ｏ又はＳであり、
Ｒ１は、ＣＨ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＨ２ＣＨ３又はＣＦ２ＣＦ３であり、
Ｔは、ＯＨ、ＯＲ、−ＮＨＣＯＣＨ３又はＮＨＣＯＲであり、
Ｒは、アルキル、ハロアルキル、ジハロアルキル、トリハロアルキル、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、アリル、フェニル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、アルケニル又はＯＨであり、
Ｂは、
【化１９】
2006518328.tif 000019
から選択される環であり、
Ｚは、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＯＯＨ、ＣＯＲ、ＮＨＣＯＲ又はＣＯＮＨＲであり、
Ｙは、ＣＦ３、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ、Ｃｌ、ＣＮ、ＣＲ３又はＳｎＲ３である。
Ｑ１及びＱ２は、互いに独立して、水素、アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ３、ＣＮ、ＣＲ３、ＳｎＲ３、ＮＲ２、ＮＨＣＯＣＨ３、ＮＨＣＯＣＦ３、ＮＨＣＯＲ、ＮＨＣＯＮＨＲ、ＮＨＣＯＯＲ、ＯＣＯＮＨＲ、ＣＯＮＨＲ、ＮＨＣＳＣＨ３、ＮＨＣＳＣＦ３、ＮＨＣＳＲ、ＮＨＳＯ２ＣＨ３、ＮＨＳＯ２Ｒ、ＯＲ、ＣＯＲ、ＯＣＯＲ、ＯＳＯ２Ｒ、ＳＯ２Ｒ、ＳＲ又は
【化９】
2006518328.tif 000020
である。
Ｑ３及びＱ４は、互いに独立して、水素、アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ３、ＣＮ、ＣＲ３、ＳｎＲ３、ＮＲ２、ＮＨＣＯＣＨ３、ＮＨＣＯＣＦ３、ＮＨＣＯＲ、ＮＨＣＯＮＨＲ、ＮＨＣＯＯＲ、ＯＣＯＮＨＲ、ＣＯＮＨＲ、ＮＨＣＳＣＨ３、ＮＨＣＳＣＦ３、ＮＨＣＳＲ、ＮＨＳＯ２ＣＨ３、ＮＨＳＯ２Ｒ、ＯＲ、ＣＯＲ、ＯＣＯＲ、ＯＳＯ２Ｒ、ＳＯ２Ｒ又はＳＲであり、
Ｗ１は、Ｏ、ＮＨ、ＮＲ、ＮＯ又はＳであり、
Ｗ２は、Ｎ又はＮＯである。
【請求項３８】
次の化学構造式２で表される選択的アンドロゲン受容体調節剤化合物、又はその類似体、誘導体、異性体、代謝産物、薬学的に許容される塩、医薬品、水和物、Ｎ酸化物、プロドラッグ、多形体、結晶或いはそれらの任意の組み合わせ。
【化２】
2006518328.tif 000021
ただし、Ｘは、結合部、Ｏ、ＣＨ２、ＮＨ、Ｓｅ、ＰＲ、ＮＯ又はＮＲであり、
Ｇは、Ｏ又はＳであり、
Ｒ１は、ＣＨ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＨ２ＣＨ３又はＣＦ２ＣＦ３であり、
Ｔは、ＯＨ、ＯＲ、−ＮＨＣＯＣＨ３又はＮＨＣＯＲであり、
Ｒは、アルキル、ハロアルキル、ジハロアルキル、トリハロアルキル、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、アリル、フェニル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、アルケニル又はＯＨであり、
Ｂは、
【化１９】
2006518328.tif 000022
から選択される環であり、
Ｚは、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＯＯＨ、ＣＯＲ、ＮＨＣＯＲ又はＣＯＮＨＲであり、
Ｙは、ＣＦ３、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ、Ｃｌ、ＣＮ、ＣＲ３又はＳｎＲ３であり、
Ｑ１及びＱ２は、互いに独立して、水素、アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ３、ＣＮ、ＣＲ３、ＳｎＲ３、ＮＲ２、ＮＨＣＯＣＨ３、ＮＨＣＯＣＦ３、ＮＨＣＯＲ、ＮＨＣＯＮＨＲ、ＮＨＣＯＯＲ、ＯＣＯＮＨＲ、ＣＯＮＨＲ、ＮＨＣＳＣＨ３、ＮＨＣＳＣＦ３、ＮＨＣＳＲ、ＮＨＳＯ２ＣＨ３、ＮＨＳＯ２Ｒ、ＯＲ、ＣＯＲ、ＯＣＯＲ、ＯＳＯ２Ｒ、ＳＯ２Ｒ、ＳＲ又は
【化９】
2006518328.tif 000023
である。
Ｑ３及びＱ４は、互いに独立して、水素、アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ３、ＣＮ、ＣＲ３、ＳｎＲ３、ＮＲ２、ＮＨＣＯＣＨ３、ＮＨＣＯＣＦ３、ＮＨＣＯＲ、ＮＨＣＯＮＨＲ、ＮＨＣＯＯＲ、ＯＣＯＮＨＲ、ＣＯＮＨＲ、ＮＨＣＳＣＨ３、ＮＨＣＳＣＦ３、ＮＨＣＳＲ、ＮＨＳＯ２ＣＨ３、ＮＨＳＯ２Ｒ、ＯＲ、ＣＯＲ、ＯＣＯＲ、ＯＳＯ２Ｒ、ＳＯ２Ｒ又はＳＲであり、
Ｗ１は、Ｏ、ＮＨ、ＮＲ、ＮＯ又はＳであり、
Ｗ２は、Ｎ又はＮＯである。
【請求項３９】
ＸがＯであることを特徴とする請求項３７に記載の選択的アンドロゲン受容体調節剤化合物。
【請求項４０】
ＧがＯであることを特徴とする請求項３７に記載の選択的アンドロゲン受容体調節剤化合物。
【請求項４１】
ＴがＯＨであることを特徴とする請求項３７に記載の選択的アンドロゲン受容体調節剤化合物。
【請求項４２】
Ｒ１がＣＨ３であることを特徴とする請求項３７に記載の選択的アンドロゲン受容体調節剤化合物。
【請求項４３】
ＺがＮＯ２であることを特徴とする請求項３７に記載の選択的アンドロゲン受容体調節剤化合物。
【請求項４４】
ＺがＣＮであることを特徴とする請求項３７に記載の選択的アンドロゲン受容体調節剤化合物。
【請求項４５】
ＹがＣＦ３であることを特徴とする請求項３７に記載の選択的アンドロゲン受容体調節剤化合物。
【請求項４６】
Ｑ１がＮＨＣＯＣＨ３であることを特徴とする請求項３７に記載の選択的アンドロゲン受容体調節剤化合物。
【請求項４７】
Ｑ１がＦであることを特徴とする請求項３７に記載の選択的アンドロゲン受容体調節剤化合物。
【請求項４８】
次の化学構造式３で表されることを特徴とする請求項３７に記載の選択的アンドロゲン受容体調節剤化合物。
【化３】
2006518328.tif 000024
【請求項４９】
次の化学構造式４で表されることを特徴とする請求項３７に記載の選択的アンドロゲン受容体調節剤化合物。
【化４】
2006518328.tif 000025
【請求項５０】
次の化学構造式で表されることを特徴とする請求項３７に記載の選択的アンドロゲン受容体調節剤化合物。
【化２０】
2006518328.tif 000026
【請求項５１】
次の化学構造式で表されることを特徴とする請求項３７に記載の選択的アンドロゲン受容体調節剤化合物。
【化２１】
2006518328.tif 000027
【請求項５２】
次の化学構造式で表されることを特徴とする請求項３７に記載の選択的アンドロゲン受容体調節剤化合物。
【化２２】
2006518328.tif 000028
【請求項５３】
請求項３７に記載の選択的アンドロゲン受容体調節剤化合物、及び／又はその類似体、誘導体、異性体、代謝産物、薬学的に許容される塩、医薬品、水和物、Ｎ酸化物、プロドラッグ、多形体、結晶或いはそれらの任意の組み合わせと、適切な担体又は希釈液とを含んでいることを特徴とする組成物。
【請求項５４】
効果的な量の請求項３７に記載の選択的アンドロゲン受容体調節剤化合物、及び／又はその類似体、誘導体、異性体、代謝産物、薬学的に許容される塩、医薬品、水和物、Ｎ酸化物、プロドラッグ、多形体、結晶或いはそれらの任意の組み合わせと、適切な担体又は希釈液とを含んでいることを特徴とする組成物。
【請求項５５】
選択的アンドロゲン受容体調節剤化合物をアンドロゲン受容体に結合させる方法であって、
前記アンドロゲン受容体に、前記選択的アンドロゲン受容体調節剤化合物を前記アンドロゲン受容体に結合させるのに効果的な量の請求項３７に記載の選択的アンドロゲン受容体調節剤化合物、及び／又はその類似体、誘導体、異性体、代謝産物、薬学的に許容される塩、医薬品、水和物、Ｎ酸化物、プロドラッグ、多形体、結晶或いはそれらの任意の組み合わせを接触させる過程を含むことを特徴とする方法。
【請求項５６】
精子形成を抑制する薬剤を製造するための、精子形成を抑制するのに効果的な量の請求項３７に記載の選択的アンドロゲン受容体調節剤化合物、及び／又はその類似体、誘導体、異性体、代謝産物、薬学的に許容される塩、医薬品、水和物、Ｎ酸化物、プロドラッグ、多形体、結晶或いはそれらの任意の組み合わせの使用。
【請求項５７】
男性用の避妊薬を製造するための、精子形成を抑制するのに効果的な量の請求項３７に記載の選択的アンドロゲン受容体調節剤化合物、及び／又はその類似体、誘導体、異性体、代謝産物、薬学的に許容される塩、医薬品、水和物、Ｎ酸化物、プロドラッグ、多形体、結晶或いはそれらの任意の組み合わせの使用。
【請求項５８】
ホルモン療法に用いる薬剤を製造するための、アンドロゲン依存状態に変化をもたらすのに効果的な量の請求項３７に記載の選択的アンドロゲン受容体調節剤化合物、及び／又はその類似体、誘導体、異性体、代謝産物、薬学的に許容される塩、医薬品、水和物、Ｎ酸化物、プロドラッグ、多形体、結晶或いはそれらの任意の組み合わせの使用。
【請求項５９】
ホルモン補充療法に用いる薬剤を製造するための、アンドロゲン依存状態に変化をもたらすのに効果的な量の請求項３７に記載の選択的アンドロゲン受容体調節剤化合物、及び／又はその類似体、誘導体、異性体、代謝産物、薬学的に許容される塩、医薬品、水和物、Ｎ酸化物、プロドラッグ、多形体、結晶或いはそれらの任意の組み合わせの使用。
【請求項６０】
ホルモンに関連する病気の治療のための薬剤を製造するための、アンドロゲン依存状態に変化をもたらすのに効果的な量の請求項３７に記載の選択的アンドロゲン受容体調節剤化合物、及び／又はその類似体、誘導体、異性体、代謝産物、薬学的に許容される塩、医薬品、水和物、Ｎ酸化物、プロドラッグ、多形体、結晶或いはそれらの任意の組み合わせの使用。
【請求項６１】
前立腺癌の治療のための薬剤を製造するための、前立腺癌を治療するのに効果的な量の請求項３７に記載の選択的アンドロゲン受容体調節剤化合物、及び／又はその類似体、誘導体、異性体、代謝産物、薬学的に許容される塩、医薬品、水和物、Ｎ酸化物、プロドラッグ、多形体、結晶或いはそれらの任意の組み合わせの使用。
【請求項６２】
前立腺癌の予防のための薬剤を製造するための、前立腺癌を予防するのに効果的な量の請求項３７に記載の選択的アンドロゲン受容体調節剤化合物、及び／又はその類似体、誘導体、異性体、代謝産物、薬学的に許容される塩、医薬品、水和物、Ｎ酸化物、プロドラッグ、多形体、結晶或いはそれらの任意の組み合わせの使用。
【請求項６３】
前立腺癌の進行を遅らせる薬剤を製造するための、前立腺癌の進行を遅らせるのに効果的な量の請求項３７に記載の選択的アンドロゲン受容体調節剤化合物、及び／又はその類似体、誘導体、異性体、代謝産物、薬学的に許容される塩、医薬品、水和物、Ｎ酸化物、プロドラッグ、多形体、結晶或いはそれらの任意の組み合わせの使用。
【請求項６４】
前立腺癌の再発を予防する薬剤を製造するための、前立腺癌の再発を予防するのに効果的な量の請求項３７に記載の選択的アンドロゲン受容体調節剤化合物、及び／又はその類似体、誘導体、異性体、代謝産物、薬学的に許容される塩、医薬品、水和物、Ｎ酸化物、プロドラッグ、多形体、結晶或いはそれらの任意の組み合わせの使用。
【請求項６５】
前立腺癌の再発を治療する薬剤を製造するための、前立腺癌の再発を治療するのに効果的な量の請求項３７に記載の選択的アンドロゲン受容体調節剤化合物、及び／又はその類似体、誘導体、異性体、代謝産物、薬学的に許容される塩、医薬品、水和物、Ｎ酸化物、プロドラッグ、多形体、結晶或いはそれらの任意の組み合わせの使用。
【請求項６６】
ドライアイを治療する薬剤を製造するための、ドライアイを治療するのに効果的な量の請求項３７に記載の選択的アンドロゲン受容体調節剤化合物、及び／又はその類似体、誘導体、異性体、代謝産物、薬学的に許容される塩、医薬品、水和物、Ｎ酸化物、プロドラッグ、多形体、結晶或いはそれらの任意の組み合わせ使用。
【請求項６７】
ドライアイを予防する薬剤を製造するための、ドライアイを予防するのに効果的な量の請求項３７に記載の選択的アンドロゲン受容体調節剤化合物、及び／又はその類似体、誘導体、異性体、代謝産物、薬学的に許容される塩、医薬品、水和物、Ｎ酸化物、プロドラッグ、多形体、結晶或いはそれらの任意の組み合わせの使用。
【請求項６８】
癌細胞のアポトーシスを誘導する薬剤を製造するための、癌細胞のアポトーシスを促進するのに効果的な量の請求項３７に記載の選択的アンドロゲン受容体調節剤化合物、及び／又はその類似体、誘導体、異性体、代謝産物、薬学的に許容される塩、医薬品、水和物、Ｎ酸化物、プロドラッグ、多形体、結晶或いはそれらの任意の組み合わせの使用。
【請求項６９】
次の化学構造式５で表される選択的アンドロゲン受容体調節剤化合物。
【化５】
2006518328.tif 000029
ただし、Ｘは、結合部、Ｏ、ＣＨ２、ＮＨ、Ｓｅ、ＰＲ、ＮＯ又はＮＲであり、
Ｇは、Ｏ又はＳであり、
Ｒ１は、ＣＨ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＨ２ＣＨ３又はＣＦ２ＣＦ３であり、
Ｔは、ＯＨ、ＯＲ、−ＮＨＣＯＣＨ３又はＮＨＣＯＲであり、
Ｒは、アルキル、ハロアルキル、ジハロアルキル、トリハロアルキル、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、アリル、フェニル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、アルケニル又はＯＨであり、
Ａは、
【化２３】
2006518328.tif 000030
から選択される環であり、
Ｚは、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＯＯＨ、ＣＯＲ、ＮＨＣＯＲ、又はＣＯＮＨＲであり、
Ｙは、ＣＦ３、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ、Ｃｌ、ＣＮ、ＣＲ３又はＳｎＲ３である。
Ｑ１及びＱ２は、互いに独立して、水素、アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ３、ＣＮ、ＣＲ３、ＳｎＲ３、ＮＲ２、ＮＨＣＯＣＨ３、ＮＨＣＯＣＦ３、ＮＨＣＯＲ、ＮＨＣＯＮＨＲ、ＮＨＣＯＯＲ、ＯＣＯＮＨＲ、ＣＯＮＨＲ、ＮＨＣＳＣＨ３、ＮＨＣＳＣＦ３、ＮＨＣＳＲ、ＮＨＳＯ２ＣＨ３、ＮＨＳＯ２Ｒ、ＯＲ、ＣＯＲ、ＯＣＯＲ、ＯＳＯ２Ｒ、ＳＯ２Ｒ、ＳＲ又は
【化９】
2006518328.tif 000031
である。
Ｑ３及びＱ４は、互いに独立して、水素、アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ３、ＣＮ、ＣＲ３、ＳｎＲ３、ＮＲ２、ＮＨＣＯＣＨ３、ＮＨＣＯＣＦ３、ＮＨＣＯＲ、ＮＨＣＯＮＨＲ、ＮＨＣＯＯＲ、ＯＣＯＮＨＲ、ＣＯＮＨＲ、ＮＨＣＳＣＨ３、ＮＨＣＳＣＦ３、ＮＨＣＳＲ、ＮＨＳＯ２ＣＨ３、ＮＨＳＯ２Ｒ、ＯＲ、ＣＯＲ、ＯＣＯＲ、ＯＳＯ２Ｒ、ＳＯ２Ｒ、又はＳＲであり、
Ｗ１は、Ｏ、ＮＨ、ＮＲ、ＮＯ又はＳであり、
Ｗ２は、Ｎ又はＮＯである。
【請求項７０】
次の化学構造式５で表される選択的アンドロゲン受容体調節剤化合物、又はその類似体、誘導体、異性体、代謝産物、薬学的に許容される塩、医薬品、水和物、Ｎ酸化物、プロドラッグ、多形体、結晶或いはそれらの任意の組み合わせ。
【化５】
2006518328.tif 000032
ただし、Ｘは、結合部、Ｏ、ＣＨ２、ＮＨ、Ｓｅ、ＰＲ、ＮＯ又はＮＲであり、
Ｇは、Ｏ又はＳであり、
Ｒ１は、ＣＨ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＨ２ＣＨ３又はＣＦ２ＣＦ３であり、
Ｔは、ＯＨ、ＯＲ、−ＮＨＣＯＣＨ３又はＮＨＣＯＲであり、
Ｒは、アルキル、ハロアルキル、ジハロアルキル、トリハロアルキル、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、アリル、フェニル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、アルケニル又はＯＨであり、
Ａは、
【化２３】
2006518328.tif 000033
から選択される環であり、
Ｚは、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＯＯＨ、ＣＯＲ、ＮＨＣＯＲ又はＣＯＮＨＲであり、
Ｙは、ＣＦ３、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ、Ｃｌ、ＣＮ、ＣＲ３又はＳｎＲ３であり、
Ｑ１及びＱ２は、互いに独立して、水素、アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ３、ＣＮ、ＣＲ３、ＳｎＲ３、ＮＲ２、ＮＨＣＯＣＨ３、ＮＨＣＯＣＦ３、ＮＨＣＯＲ、ＮＨＣＯＮＨＲ、ＮＨＣＯＯＲ、ＯＣＯＮＨＲ、ＣＯＮＨＲ、ＮＨＣＳＣＨ３、ＮＨＣＳＣＦ３、ＮＨＣＳＲ、ＮＨＳＯ２ＣＨ３、ＮＨＳＯ２Ｒ、ＯＲ、ＣＯＲ、ＯＣＯＲ、ＯＳＯ２Ｒ、ＳＯ２Ｒ、ＳＲ又は
【化９】
2006518328.tif 000034
であり、
Ｑ３及びＱ４は、互いに独立して、水素、アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ３、ＣＮ、ＣＲ３、ＳｎＲ３、ＮＲ２、ＮＨＣＯＣＨ３、ＮＨＣＯＣＦ３、ＮＨＣＯＲ、ＮＨＣＯＮＨＲ、ＮＨＣＯＯＲ、ＯＣＯＮＨＲ、ＣＯＮＨＲ、ＮＨＣＳＣＨ３、ＮＨＣＳＣＦ３、ＮＨＣＳＲ、ＮＨＳＯ２ＣＨ３、ＮＨＳＯ２Ｒ、ＯＲ、ＣＯＲ、ＯＣＯＲ、ＯＳＯ２Ｒ、ＳＯ２Ｒ又はＳＲであり、
Ｗ１は、Ｏ、ＮＨ、ＮＲ、ＮＯ又はＳであり、
Ｗ２は、Ｎ又はＮＯである。
【請求項７１】
ＸがＯであることを特徴とする請求項６９に記載の選択的アンドロゲン受容体調節剤化合物。
【請求項７２】
ＧがＯであることを特徴とする請求項６９に記載の選択的アンドロゲン受容体調節剤化合物。
【請求項７３】
ＴがＯＨであることを特徴とする請求項６９に記載の選択的アンドロゲン受容体調節剤化合物。
【請求項７４】
Ｒ１がＣＨ３であることを特徴とする請求項６９に記載の選択的アンドロゲン受容体調節剤化合物。
【請求項７５】
ＺがＮＯ２であることを特徴とする請求項６９に記載の選択的アンドロゲン受容体調節剤化合物。
【請求項７６】
ＺがＣＮであることを特徴とする請求項６９に記載の選択的アンドロゲン受容体調節剤化合物。
【請求項７７】
ＹがＣＦ３であることを特徴とする請求項６９に記載の選択的アンドロゲン受容体調節剤化合物。
【請求項７８】
Ｑ１がＮＨＣＯＣＨ３であることを特徴とする請求項６９に記載の選択的アンドロゲン受容体調節剤化合物。
【請求項７９】
Ｑ１がＦであることを特徴とする請求項６９に記載の選択的アンドロゲン受容体調節剤化合物。
【請求項８０】
次の化学構造式６で表されることを特徴とする請求項６９に記載の選択的アンドロゲン受容体調節剤化合物。
【化６】
2006518328.tif 000035
【請求項８１】
次の化学構造式で表されることを特徴とする請求項６９に記載の選択的アンドロゲン受容体調節剤化合物。
【化２４】
2006518328.tif 000036
【請求項８２】
次の化学構造式で表されることを特徴とする請求項６９に記載の選択的アンドロゲン受容体調節剤化合物。
【化２５】
2006518328.tif 000037
【請求項８３】
次の化学構造式で表されることを特徴とする請求項６９に記載の選択的アンドロゲン受容体調節剤化合物。
【化２６】
2006518328.tif 000038
【請求項８４】
次の化学構造式で表されることを特徴とする請求項６９に記載の選択的アンドロゲン受容体調節剤化合物。
【化２７】
2006518328.tif 000039
【請求項８５】
次の化学構造式で表されることを特徴とする請求項６９に記載の選択的アンドロゲン受容体調節剤化合物。
【化２８】
2006518328.tif 000040
【請求項８６】
次の化学構造式で表されることを特徴とする請求項６９に記載の選択的アンドロゲン受容体調節剤化合物。
【化２９】
2006518328.tif 000041
【請求項８７】
次の化学構造式で表されることを特徴とする請求項６９に記載の選択的アンドロゲン受容体調節剤化合物。
【化３０】
2006518328.tif 000042
【請求項８８】
次の化学構造式で表されることを特徴とする請求項６９に記載の選択的アンドロゲン受容体調節剤化合物。
【化３１】
2006518328.tif 000043
【請求項８９】
次の化学構造式で表されることを特徴とする請求項６９に記載の選択的アンドロゲン受容体調節剤化合物。
【化３２】
2006518328.tif 000044
【請求項９０】
請求項６９に記載の選択的アンドロゲン受容体調節剤化合物、及び／又はその類似体、誘導体、異性体、代謝産物、薬学的に許容される塩、医薬品、水和物、Ｎ酸化物、プロドラッグ、多形体、結晶或いはそれらの任意の組み合わせと、適切な担体又は希釈液とを含んでいることを特徴とする組成物。
【請求項９１】
効果的な量の請求項６９に記載の選択的アンドロゲン受容体調節剤化合物、及び／又はその類似体、誘導体、異性体、代謝産物、薬学的に許容される塩、医薬品、水和物、Ｎ酸化物、プロドラッグ、多形体、結晶或いはそれらの任意の組み合わせと、適切な担体又は希釈液とを含んでいることを特徴とする組成物。
【請求項９２】
選択的アンドロゲン受容体調節剤化合物をアンドロゲン受容体に結合させる方法であって、
前記アンドロゲン受容体に、前記選択的アンドロゲン受容体調節剤化合物を前記アンドロゲン受容体に結合させるのに効果的な量の請求項６９に記載の選択的アンドロゲン受容体調節剤化合物、及び／又はその類似体、誘導体、異性体、代謝産物、薬学的に許容される塩、医薬品、水和物、Ｎ酸化物、プロドラッグ、多形体、結晶或いはそれらの任意の組み合わせを接触させる過程を含むことを特徴とする方法。
【請求項９３】
精子形成を抑制する薬剤を製造するための、精子形成を抑制するのに効果的な量の請求項６９に記載の選択的アンドロゲン受容体化合物、及び／又はその類似体、誘導体、異性体、代謝産物、薬学的に許容される塩、医薬品、水和物、Ｎ酸化物、プロドラッグ、多形体、結晶或いはそれらの任意の組み合わせの使用。
【請求項９４】
男性用の避妊薬を製造するための、精子形成を抑制するのに効果的な量の請求項６９に記載の選択的アンドロゲン受容体調節剤化合物、及び／又はその類似体、誘導体、異性体、代謝産物、薬学的に許容される塩、医薬品、水和物、Ｎ酸化物、プロドラッグ、多形体、結晶或いはそれらの任意の組み合わせの使用。
【請求項９５】
ホルモン療法に用いる薬剤を製造するための、アンドロゲン依存状態に変化をもたらすのに効果的な量の請求項６９に記載の選択的アンドロゲン受容体調節剤化合物、及び／又はその類似体、誘導体、異性体、代謝産物、薬学的に許容される塩、医薬品、水和物、Ｎ酸化物、プロドラッグ、多形体、結晶或いはそれらの任意の組み合わせの使用。
【請求項９６】
ホルモン補充療法に用いる薬剤を製造するための、アンドロゲン依存状態に変化をもたらすのに効果的な量の請求項６９に記載の選択的アンドロゲン受容体調節剤化合物、及び／又はその類似体、誘導体、異性体、代謝産物、薬学的に許容される塩、医薬品、水和物、Ｎ酸化物、プロドラッグ、多形体、結晶或いはそれらの任意の組み合わせの使用。
【請求項９７】
ホルモンに関連する病気の治療のための薬剤を製造するための、アンドロゲン依存状態に変化をもたらすのに効果的な量の請求項６９に記載の選択的アンドロゲン受容体調節剤化合物、及び／又はその類似体、誘導体、異性体、代謝産物、薬学的に許容される塩、医薬品、水和物、Ｎ酸化物、プロドラッグ、多形体、結晶或いはそれらの任意の組み合わせの使用。
【請求項９８】
前立腺癌の治療のための薬剤を製造するための、前立腺癌を治療するのに効果的な量の請求項６９に記載の選択的アンドロゲン受容体調節剤化合物、及び／又はその類似体、誘導体、異性体、代謝産物、薬学的に許容される塩、医薬品、水和物、Ｎ酸化物、プロドラッグ、多形体、結晶或いはそれらの任意の組み合わせの使用。
【請求項９９】
前立腺癌の予防のための薬剤を製造するための、前立腺癌を予防するのに効果的な量の請求項６９に記載の選択的アンドロゲン受容体調節剤化合物、及び／又はその類似体、誘導体、異性体、代謝産物、薬学的に許容される塩、医薬品、水和物、Ｎ酸化物、プロドラッグ、多形体、結晶或いはそれらの任意の組み合わせの使用。
【請求項１００】
前立腺癌の進行を遅らせる薬剤を製造するための、前立腺癌の進行を遅らせるのに効果的な量の請求項６９に記載の選択的アンドロゲン受容体調節剤化合物、及び／又はその類似体、誘導体、異性体、代謝産物、薬学的に許容される塩、医薬品、水和物、Ｎ酸化物、プロドラッグ、多形体、結晶或いはそれらの任意の組み合わせの使用。
【請求項１０１】
前立腺癌の再発を予防する薬剤を製造するための、前立腺癌の再発を予防するのに効果的な量の請求項６９に記載の選択的アンドロゲン受容体調節剤化合物、及び／又はその類似体、誘導体、異性体、代謝産物、薬学的に許容される塩、医薬品、水和物、Ｎ酸化物、プロドラッグ、多形体、結晶或いはそれらの任意の組み合わせの使用。
【請求項１０２】
前立腺癌の再発を治療する薬剤を製造するための、前立腺癌の再発を治療するのに効果的な量の請求項６９に記載の選択的アンドロゲン受容体調節剤化合物、及び／又はその類似体、誘導体、異性体、代謝産物、薬学的に許容される塩、医薬品、水和物、Ｎ酸化物、プロドラッグ、多形体、結晶或いはそれらの任意の組み合わせの使用。
【請求項１０３】
ドライアイを治療する薬剤を製造するための、ドライアイを治療するのに効果的な量の請求項６９に記載の選択的アンドロゲン受容体調節剤化合物、及び／又はその類似体、誘導体、異性体、代謝産物、薬学的に許容される塩、医薬品、水和物、Ｎ酸化物、プロドラッグ、多形体、結晶或いはそれらの任意の組み合わせ使用。
【請求項１０４】
ドライアイを予防する薬剤を製造するための、ドライアイを予防するのに効果的な量の請求項６９に記載の選択的アンドロゲン受容体調節剤化合物、及び／又はその類似体、誘導体、異性体、代謝産物、薬学的に許容される塩、医薬品、水和物、Ｎ酸化物、プロドラッグ、多形体、結晶或いはそれらの任意の組み合わせの使用。
【請求項１０５】
癌細胞のアポトーシスを誘導する薬剤を製造するための、癌細胞のアポトーシスを促進するのに効果的な量の請求項６９に記載の選択的アンドロゲン受容体調節剤化合物、及び／又はその類似体、誘導体、異性体、代謝産物、薬学的に許容される塩、医薬品、水和物、Ｎ酸化物、プロドラッグ、多形体、結晶或いはそれらの任意の組み合わせの使用。