【手続補正書】
【提出日】平成17年7月22日(2005.7.22)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
2005504747.tif 000001
［式中、
Ｚ1、Ｚ2、Ｚ3、Ｚ4およびＺ5のうち１つがＮであり、１つがＣＲ1aであり、残りがＣＨであるか、または、Ｚ1、Ｚ2、Ｚ3、Ｚ4およびＺ5のうち１または２つが独立してＣＲ1aであり、残りがＣＨであり；
Ｒ1およびＲ1aは、水素；ヒドロキシ；(Ｃ1-6)アルコキシ、アミノ、ピペリジル、グアニジノもしくはアミジノ（いずれも、(Ｃ1-6)アルキル、アシルまたは(Ｃ1-6)アルキルスルホニル基１または２個によってＮ置換されていてもよい）、ＣＯＮＨ2、ヒドロキシ、(Ｃ1-6)アルキルチオ、ヘテロサイクリルチオ、ヘテロサイクリルオキシ、アリールチオ、アリールオキシ、アシルチオ、アシルオキシまたは(Ｃ1-6)アルキルスルホニルオキシによって置換されていてもよい(Ｃ1-6)アルコキシ；(Ｃ1-6)アルコキシ置換(Ｃ1-6)アルキル；ハロゲン；(Ｃ1-6)アルキル；(Ｃ1-6)アルキルチオ；トリフルオロメチル；トリフルオロメトキシ；ニトロ；アジド；アシル；アシルオキシ；アシルチオ；(Ｃ1-6)アルキルスルホニル；(Ｃ1-6)アルキルスルホキシド；アリールスルホニル；アリールスルホキシドまたはアミノ、ピペリジル、グアニジノもしくはアミジノ基（(Ｃ1-6)アルキル、アシルまたは(Ｃ1-6)アルキルスルホニル基１または２個によってＮ置換されていてもよい）から独立して選択され（ただし、Ｚ1、Ｚ2、Ｚ3、Ｚ4およびＺ5がＣＲ1aまたはＣＨである場合、Ｒ1は水素ではないか；または、Ｚ5がＣＲ1aである場合、Ｒ1aはシアノ、ヒドロキシメチルまたはカルボキシであってもよい）；
Ｒ3は、
カルボキシ；(Ｃ1-6)アルコキシカルボニル；アミノ基がヒドロキシ、(Ｃ1-6)アルキル、ヒドロキシ(Ｃ1-6)アルキル、アミノカルボニル(Ｃ1-6)アルキル、(Ｃ2-6)アルケニル、(Ｃ1-6)アルキルスルホニル、トリフルオロメチルスルホニル、(Ｃ2-6)アルケニルスルホニル、(Ｃ1-6)アルコキシカルボニル、(Ｃ1-6)アルキルカルボニル、(Ｃ2-6)アルケニルオキシカルボニルまたは(Ｃ2-6)アルケニルカルボニルによって置換されていてもよく、さらに、(Ｃ1-6)アルキル、ヒドロキシ(Ｃ1-6)アルキル、アミノカルボニル(Ｃ1-6)アルキルまたは(Ｃ2-6)アルケニルによって置換されていてもよいアミノカルボニル；シアノ；テトラゾリル；Ｒ10によって置換されていてもよい２−オキソ−オキサゾリジニル；３−ヒドロキシ−３−シクロブテン−１,２−ジオン−４−イル；２,４−チアゾリジンジオン−５−イル；テトラゾール−５−イルアミノカルボニル；Ｒ10によって置換されていてもよい１,２,４−トリアゾール−５−イル；または５−オキソ−１,２,４−オキサジアゾール−３−イル；
または
Ｒ3について上記したいずれかの基および／または基Ｒ12０〜２個で置換されていてもよい(Ｃ1-4)アルキルまたはエテニル（ここで、基Ｒ12０〜２個は以下の基から独立して選択される：ハロゲン；(Ｃ1-6)アルキルチオ；トリフルオロメチル；(Ｃ1-6)アルコキシカルボニル；(Ｃ1-6)アルキルカルボニル；(Ｃ2-6)アルケニルオキシカルボニル；(Ｃ2-6)アルケニルカルボニル；(Ｃ1-6)アルキル、(Ｃ2-6)アルケニル、(Ｃ1-6)アルコキシカルボニル、(Ｃ1-6)アルキルカルボニル、(Ｃ2-6)アルケニルオキシカルボニル、(Ｃ2-6)アルケニルカルボニルまたはアミノカルボニル（ここで、アミノ基は、(Ｃ1-6)アルキル、(Ｃ2-6)アルケニル、(Ｃ1-6)アルキルカルボニルまたは(Ｃ2-6)アルケニルカルボニルによって置換されていてもよい）によって置換されていてもよいヒドロキシ；(Ｃ1-6)アルコキシカルボニル、(Ｃ1-6)アルキルカルボニル、(Ｃ2-6)アルケニルオキシカルボニル、(Ｃ2-6)アルケニルカルボニル、(Ｃ1-6)アルキル、(Ｃ2-6)アルケニル、(Ｃ1-6)アルキルスルホニル、(Ｃ2-6)アルケニルスルホニルまたはアミノカルボニル（ここで、アミノ基は、(Ｃ1-6)アルキルまたは(Ｃ2-6)アルケニルによって置換されていてもよい）によって一置換または二置換されていてもよいアミノ；アミノ基が(Ｃ1-6)アルキル、ヒドロキシ(Ｃ1-6)アルキル、アミノカルボニル(Ｃ1-6)アルキル、(Ｃ2-6)アルケニル、(Ｃ1-6)アルコキシカルボニル、(Ｃ1-6)アルキルカルボニル、(Ｃ2-6)アルケニルオキシカルボニルまたは(Ｃ2-6)アルケニルカルボニルによって置換されていてもよく、さらに、(Ｃ1-6)アルキル、ヒドロキシ(Ｃ1-6)アルキル、アミノカルボニル(Ｃ1-6)アルキルまたは(Ｃ2-6)アルケニルによって置換されていてもよいアミノカルボニル；オキソ；(Ｃ1-6)アルキルスルホニル；(Ｃ2-6)アルケニルスルホニル；またはアミノ基が(Ｃ1-6)アルキルまたは(Ｃ2-6)アルケニルによって置換されていてもよい(Ｃ1-6)アミノスルホニル）；
または
(Ｃ1-6)アルキル、(Ｃ1-4)アルコキシ(Ｃ1-4)アルキル、(Ｃ2-6)アルケニル、(Ｃ1-6)アルコキシカルボニル、(Ｃ1-6)アルキルカルボニル、(Ｃ2-6)アルケニルオキシカルボニル、(Ｃ2-6)アルケニルカルボニルまたはアミノカルボニル（ここで、アミノ基は、(Ｃ1-6)アルキル、(Ｃ2-6)アルケニル、(Ｃ1-6)アルキルカルボニルまたは(Ｃ2-6)アルケニルカルボニルによって置換されていてもよい）によって置換されていてもよいヒドロキシまたはチオール；
または
(Ｃ1-6)アルコキシカルボニル、(Ｃ1-6)アルキルカルボニル、(Ｃ2-6)アルケニルオキシカルボニル、(Ｃ2-6)アルケニルカルボニル、(Ｃ1-6)アルキル、(Ｃ2-6)アルケニル、(Ｃ1-6)アルキルスルホニル、(Ｃ2-6)アルケニルスルホニルまたはアミノカルボニル（ここで、アミノ基は、(Ｃ1-6)アルキルまたは(Ｃ2-6)アルケニルによって置換されていてもよい）によって一置換または二置換されていてもよいアミノ；
または
ハロゲンまたはトリフルオロメチル
であり；
加えて、Ｒ3がヒドロキシ含有置換基またはアミノ含有置換基およびカルボキシ含有置換基で二置換されている場合、これらは、各々、一緒になって環状エステルまたはアミド結合を形成してもよく；
Ｒ10は、(Ｃ1-4)アルキルおよび(Ｃ2-4)アルケニル（いずれも、上記にて定義したＲ12によって置換されていてもよい）；カルボキシ；アミノ基がヒドロキシ、(Ｃ1-6)アルキル、(Ｃ2-6)アルケニル、(Ｃ1-6)アルキルスルホニル、トリフルオロメチルスルホニル、(Ｃ2-6)アルケニルスルホニル、(Ｃ1-6)アルコキシカルボニル、(Ｃ1-6)アルキルカルボニル、(Ｃ2-6)アルケニルオキシカルボニルまたは(Ｃ2-6)アルケニルカルボニルによって置換されていてもよく、さらに、(Ｃ1-6)アルキルまたは(Ｃ2-6)アルケニルによって置換されていてもよいアミノカルボニル；(Ｃ1-6)アルキルスルホニル；トリフルオロメチルスルホニル；(Ｃ2-6)アルケニルスルホニル；(Ｃ1-6)アルコキシカルボニル；(Ｃ1-6)アルキルカルボニル；(Ｃ2-6)アルケニルオキシカルボニル；および(Ｃ2-6)アルケニルカルボニルから選択され；
Ｒ31は、２位または３位にあり、水素、またはＲ3について上記にて挙げた基であり（ただし、２位にあるＲ31は、置換されていてもよいヒドロキシル、アミノ、トリフルオロメチルまたはハロゲンではない）；
Ｒ4は、−ＣＨ2−Ｒ51基（ここで、Ｒ51は、(Ｃ4-8)アルキル；ヒドロキシ(Ｃ4-8)アルキル；(Ｃ1-4)アルコキシ(Ｃ4-8)アルキル；(Ｃ1-4)アルカノイルオキシ(Ｃ4-8)アルキル；(Ｃ3-8)シクロアルキル(Ｃ4-8)アルキル；ヒドロキシ−、(Ｃ1-6)アルコキシ−もしくは(Ｃ1-6)アルカノイルオキシ−(Ｃ3-8)シクロアルキル(Ｃ4-8)アルキル；シアノ(Ｃ4-8)アルキル；(Ｃ4-8)アルケニル；(Ｃ4-8)アルキニル；テトラヒドロフリル；モノ−もしくはジ−(Ｃ1-6)アルキルアミノ(Ｃ4-8)アルキル；アシルアミノ(Ｃ4-8)アルキル；(Ｃ1-6)アルキル−もしくはアシル−アミノカルボニル(Ｃ4-8)アルキル；モノ−もしくはジ−(Ｃ1-6)アルキルアミノ(ヒドロキシ)(Ｃ4-8)アルキルから選択される）であるか；または
Ｒ4は、−Ｕ−Ｖ−Ｒ52基（ここで、Ｒ52は、各環においてヘテロ原子４個までを含有する式（Ａ）：
【化２】
2005504747.tif 000002
（ここで、
環（ａ）および（ｂ）のうち少なくとも１つは芳香環であり；
Ｘ1は、芳香環の一部である場合にはＣまたはＮであるか、または非芳香環の一部である場合にはＣＲ14であり；
Ｘ2は、芳香環または非芳香環の一部である場合にはＮ、ＮＲ13、Ｏ、Ｓ(Ｏ)x、ＣＯまたはＣＲ14であるか、または非芳香環の一部である場合にはさらにＣＲ14Ｒ15であってもよく；
Ｘ3およびＸ5は、独立して、ＮまたはＣであり；
Ｙ1は、０〜４原子連結基であり、ここで、各原子は、芳香環または非芳香環の一部である場合にはＮ、ＮＲ13、Ｏ、Ｓ(Ｏ)x、ＣＯおよびＣＲ14から独立して選択されるか、または非芳香環の一部である場合にはさらにＣＲ14Ｒ15であってもよく；
Ｙ2は、２〜６原子連結基であり、ここで、Ｙ2の各原子は、芳香環または非芳香環の一部である場合にはＮ、ＮＲ13、Ｏ、Ｓ(Ｏ)x、ＣＯおよびＣＲ14から独立して選択されるか、または非芳香環の一部である場合にはさらにＣＲ14Ｒ15であってもよく；
Ｒ14およびＲ15の各々は、Ｈ；(Ｃ1-4)アルキルチオ；ハロ；カルボキシ(Ｃ1-4)アルキル；ハロ(Ｃ1-4)アルコキシ；ハロ(Ｃ1-4)アルキル；(Ｃ1-4)アルキル；(Ｃ2-4)アルケニル；(Ｃ1-4)アルコキシカルボニル；ホルミル；(Ｃ1-4)アルキルカルボニル；(Ｃ2-4)アルケニルオキシカルボニル；(Ｃ2-4)アルケニルカルボニル；(Ｃ1-4)アルキルカルボニルオキシ；(Ｃ1-4)アルコキシカルボニル(Ｃ1-4)アルキル；ヒドロキシ；ヒドロキシ(Ｃ1-4)アルキル；メルカプト(Ｃ1-4)アルキル；(Ｃ1-4)アルコキシ；ニトロ；シアノ；カルボキシ；Ｒ3における相当する置換基についてと同様に置換されていてもよいアミノもしくはアミノカルボニル；(Ｃ1-4)アルキルスルホニル；(Ｃ2-4)アルケニルスルホニル；またはアミノ基が(Ｃ1-4)アルキルもしくは(Ｃ2-4)アルケニルによって置換されていてもよいアミノスルホニル；アリール；アリール(Ｃ1-4)アルキル；アリール(Ｃ1-4)アルコキシから独立して選択され；
各Ｒ13は、独立して、Ｈ；トリフルオロメチル；ヒドロキシ、(Ｃ1-6)アルコキシ、(Ｃ1-6)アルキルチオ、ハロもしくはトリフルオロメチルによって置換されていてもよい(Ｃ1-4)アルキル；(Ｃ2-4)アルケニル；アリール；アリール(Ｃ1-4)アルキル；アリールカルボニル；ヘテロアリールカルボニル；(Ｃ1-4)アルコキシカルボニル；(Ｃ1-4)アルキルカルボニル；ホルミル；(Ｃ1-6)アルキルスルホニル；またはアミノ基が(Ｃ1-4)アルコキシカルボニル、(Ｃ1-4)アルキルカルボニル、(Ｃ2-4)アルケニルオキシカルボニル、(Ｃ2-4)アルケニルカルボニル、(Ｃ1-4)アルキルもしくは(Ｃ2-4)アルケニルによって置換されていてもよく、さらに、(Ｃ1-4)アルキルもしくは(Ｃ2-4)アルケニルによって置換されていてもよいアミノカルボニルであり；
各ｘは、独立して、０、１または２である）
で示される置換されていてもよい二環式炭素環系または複素環系であり；
Ｕは、ＣＯ、ＳＯ2またはＣＨ2であり、かつ、Ｖは、ＣＲ17Ｒ18であるか、または、Ｕは、ＣＨ2であり、かつ、Ｖは、ＣＯ、Ｃ＝ＮＯＲ19またはＳＯ2であり；ここで、
Ｒ17およびＲ18は、水素；(Ｃ1-6)アルキル、(Ｃ2-6)アルケニル、(Ｃ1-6)アルコキシカルボニル、(Ｃ1-6)アルキルカルボニル、(Ｃ2-6)アルケニルオキシカルボニル、(Ｃ2-6)アルケニルカルボニルまたはアミノカルボニル（ここで、アミノ基は、(Ｃ1-6)アルキル、(Ｃ2-6)アルケニル、(Ｃ1-6)アルキルカルボニルまたは(Ｃ2-6)アルケニルカルボニルによって置換されていてもよい）によって置換されていてもよいヒドロキシ；および(Ｃ1-6)アルコキシカルボニル、(Ｃ1-6)アルキルカルボニル、(Ｃ2-6)アルケニルオキシカルボニル、(Ｃ2-6)アルケニルカルボニル、(Ｃ1-6)アルキル、(Ｃ2-6)アルケニル、(Ｃ1-6)アルキルスルホニル、(Ｃ2-6)アルケニルスルホニルまたはアミノカルボニル（ここで、アミノ基は、(Ｃ1-6)アルキルまたは(Ｃ2-6)アルケニルによって置換されていてもよい）によって一置換または二置換されていてもよいアミノから独立して選択され；
Ｒ19は、水素であるか、または、Ｒ3の(Ｃ1-4)アルキルまたはエテニルについて上記にて挙げられた置換基のいずれかで置換されていてもよい(Ｃ1-4)アルキルおよび(Ｃ2-4)アルケニルから選択される）
であるか；
または
Ｒ4は、−Ｕa−Ｘ1a−Ｘ2a−Ｘ3a−Ｘ4a基（ここで、
Ｕaは、ＣＨ2、ＣＯまたはＳＯ2であり；
Ｘ1aは、ＣＲ14aＲ15aであり；
Ｘ2aは、ＮＲ13a、Ｏ、Ｓ、ＳＯ2またはＣＲ14aＲ15aであり；
Ｘ3aは、ＮＲ13a、Ｏ、Ｓ、ＳＯ2またはＣＲ14aＲ15aであり；ここで、
Ｒ14aおよびＲ15aは、各々、Ｒ14およびＲ15について上記した基から独立して選択されるか（ただし、同一の炭素原子上のＲ14aおよびＲ15aは、共には、置換されていてもよいヒドロキシおよび置換されていてもよいアミノから選択されない）；または
Ｒ14aおよびＲ15aは、一緒なってオキソを表し；
Ｒ13aは、水素；トリフルオロメチル；(Ｃ1-6)アルキル；(Ｃ2-6)アルケニル；(Ｃ1-6)アルコキシカルボニル；(Ｃ1-6)アルキルカルボニル；またはアミノカルボニル（ここで、アミノ基は、(Ｃ1-6)アルコキシカルボニル、(Ｃ1-6)アルキルカルボニル、(Ｃ2-6)アルケニルオキシカルボニル、(Ｃ2-6)アルケニルカルボニル、(Ｃ1-6)アルキルまたは(Ｃ2-6)アルケニルによって置換されていてもよく、さらに、(Ｃ1-6)アルキルまたは(Ｃ2-6)アルケニルによって置換されていてもよい）であるか；または
隣接原子上のＲ14a基２個またはＲ13a基およびＲ14a基は一緒になって結合を表し、残りのＲ13a、Ｒ14aおよびＲ15a基は、上記定義と同じであるか；または
隣接原子上のＲ14a基２個およびＲ15a基２個は一緒になって結合を表して、その結果、Ｘ2aおよびＸ3aは三重結合されるか；または
Ｘ1a、Ｘ2aおよびＸ3aにおけるＲ14a基２個またはＲ13a基およびＲ14a基はそれらが結合している原子および適当な場合には介在基Ｘ2aと一緒になって５員または６員の炭素環または複素環を形成し、残りのＲ13a、Ｒ14aおよびＲ15a基は上記定義と同じであり；
（ただし、Ｘ2aおよびＸ3aは共には同時にはヘテロ原子ではない）；
Ｘ4aは、フェニル、またはＯ、ＳおよびＮから選択されるヘテロ原子４個までを含有するＣもしくはＮ結合した５員または６員の単環式芳香族複素環であり、ここで、該複素環は、(Ｃ1-4)アルキルチオ；ハロ；カルボキシ(Ｃ1-4)アルキル；ハロ(Ｃ1-4)アルコキシ；ハロ(Ｃ1-4)アルキル；(Ｃ1-4)アルキル；(Ｃ2-4)アルケニル；(Ｃ1-4)アルコキシカルボニル；ホルミル；(Ｃ1-4)アルキルカルボニル；(Ｃ2-4)アルケニルオキシカルボニル；(Ｃ2-4)アルケニルカルボニル；(Ｃ1-4)アルキルカルボニルオキシ；(Ｃ1-4)アルコキシカルボニル(Ｃ1-4)アルキル；ヒドロキシ；ヒドロキシ(Ｃ1-4)アルキル；メルカプト(Ｃ1-4)アルキル；(Ｃ1-4)アルコキシ；ニトロ；シアノ；カルボキシ；Ｒ3における相当する置換基についてと同様に置換されていてもよいアミノまたはアミノカルボニル；(Ｃ1-4)アルキルスルホニル；(Ｃ2-4)アルケニルスルホニル；またはアミノ基が(Ｃ1-4)アルキルまたは(Ｃ2-4)アルケニルによって置換されていてもよいアミノスルホニル；アリール、アリール(Ｃ1-4)アルキルまたはアリール(Ｃ1-4)アルコキシから選択される基３個までによってＣ置換されていてもよく；かつ、トリフルオロメチル；ヒドロキシ、(Ｃ1-6)アルコキシ、(Ｃ1-6)アルキルチオ、ハロまたはトリフルオロメチルによって置換されていてもよい(Ｃ1-4)アルキル；(Ｃ2-4)アルケニル；アリール；アリール(Ｃ1-4)アルキル；(Ｃ1-4)アルコキシカルボニル；(Ｃ1-4)アルキルカルボニル；ホルミル；(Ｃ1-6)アルキルスルホニル；またはアミノ基が(Ｃ1-4)アルコキシカルボニル、(Ｃ1-4)アルキルカルボニル、(Ｃ2-4)アルケニルオキシカルボニル、(Ｃ2-4)アルケニルカルボニル、(Ｃ1-4)アルキルまたは(Ｃ2-4)アルケニルによって置換されていてもよく、さらに、(Ｃ1-4)アルキルまたは(Ｃ2-4)アルケニルによって置換されていてもよいアミノカルボニルによってＮ置換されていてもよい）
であり；
ｎは０または１であり、ＡＢは、ＮＲ11ＣＯ、ＣＯＮＲ11、ＣＯ−ＣＲ8Ｒ9、ＣＲ6Ｒ7−ＣＯ、Ｏ−ＣＲ8Ｒ9、ＣＲ6Ｒ7−Ｏ、ＮＲ11−ＣＲ8Ｒ9、ＣＲ6Ｒ7−ＮＲ11、ＮＲ11ＳＯ2、ＣＲ6Ｒ7−ＳＯ2またはＣＲ6Ｒ7−ＣＲ8Ｒ9であるか、または、
ｎは０であり、ＡＢは、ＮＨ−ＣＯ−ＮＨまたはＮＨ−ＣＯ−Ｏであるか；または
ｎは０であり、ＡＢは、ＣＲ6Ｒ7ＳＯ2ＮＲ11、ＣＲ6Ｒ7ＣＯＮＲ11またはＣＲ6Ｒ7ＣＨ2ＮＲ11である；
ただし、ｎが０であり、ＡＢがヘテロ原子によってピペリジンに連結されている場合、Ｒ3は置換されていてもよい(Ｃ1-4)アルキルまたはエテニルである；
ただし、Ｒ6およびＲ7、ならびにＲ8およびＲ9は、共には、置換されていてもよいヒドロキシまたはアミノではない；
ここで、
Ｒ6、Ｒ7、Ｒ8およびＲ9の各々は、Ｈ；(Ｃ1-6)アルコキシ；(Ｃ1-6)アルキルチオ；ハロ；トリフルオロメチル；アジド；(Ｃ1-6)アルキル；(Ｃ2-6)アルケニル；(Ｃ1-6)アルコキシカルボニル；(Ｃ1-6)アルキルカルボニル；(Ｃ2-6)アルケニルオキシカルボニル；(Ｃ2-6)アルケニルカルボニル；Ｒ3における相当する置換基についてと同様に置換されていてもよいヒドロキシ、アミノまたはアミノカルボニル；(Ｃ1-6)アルキルスルホニル；(Ｃ2-6)アルケニルスルホニル；またはアミノ基が(Ｃ1-6)アルキルまたは(Ｃ2-6)アルケニルによって置換されていてもよい(Ｃ1-6)アミノスルホニルから独立して選択されるか；または
Ｒ6およびＲ8は一緒になって結合を表し、Ｒ7およびＲ9は上記定義と同じであり；
各Ｒ11は、独立して、Ｈ；トリフルオロメチル；(Ｃ1-6)アルキル；(Ｃ2-6)アルケニル；(Ｃ1-6)アルコキシカルボニル；(Ｃ1-6)アルキルカルボニル；またはアミノ基が(Ｃ1-6)アルコキシカルボニル、(Ｃ1-6)アルキルカルボニル、(Ｃ2-6)アルケニルオキシカルボニル、(Ｃ2-6)アルケニルカルボニル、(Ｃ1-6)アルキルまたは(Ｃ2-6)アルケニルによって置換されていてもよく、さらに、(Ｃ1-6)アルキルまたは(Ｃ2-6)アルケニルによって置換されていてもよいアミノカルボニルであるか；または
Ｒ3またはＲ31およびＲ6、Ｒ7、Ｒ8またはＲ9の一方がカルボキシ基を含有し、他方がヒドロキシまたはアミノ基を含有する場合、それらは一緒になって環状エステルまたはアミド結合を形成するか、または、Ｒ3またはＲ31がカルボキシ基を含有し、ＡまたはＢがＮＨである場合は、それらは縮合して環状アミドを形成する］
で示される化合物またはその医薬上許容される誘導体。
【請求項２】
Ｚ5がＣＨまたはＮであり、Ｚ3がＣＨまたはＣＦであり、Ｚ1、Ｚ2およびＺ4が各々ＣＨであるか、またはＺ1がＮであり、Ｚ3がＣＨまたはＣＦであり、Ｚ2、Ｚ4およびＺ5が各々ＣＨである請求項１記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ1がメトキシであり、Ｒ1aがＨであるか、または、Ｚ3がＣＲ1aである場合にはそれがＣ−Ｆであってもよい請求項１または２記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ3がＯＨ、ＮＨ2、(Ｃ1-4)アルキル、(Ｃ1-4)アルコキシ、(Ｃ1-4)アルコキシ(Ｃ1-4)アルコキシ、カルボキシ、シアノ、置換されていてもよいアミノカルボニル、(Ｃ1-4)アルキルカルボニルオキシ、フルオロ、トリフルオロメチルまたはＣＨ2ＯＨである請求項１〜３いずれか１項記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ31が水素である請求項１〜４いずれか１項記載の化合物。
【請求項６】
ｎが０であり、ＡがＣＨＯＨまたはＣＨ2であり、かつ、ＢがＣＨ2であるか、または、ＡがＮＨであり、かつ、ＢがＣＯである請求項１〜５いずれか１項記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ4が−Ｕ−Ｖ−Ｒ52であり、−Ｕ−Ｖ−が−(ＣＨ2)2−、ＣＨ2ＣＨ(ＯＨ)、ＣＨ2Ｃ＝ＮＯＨまたはＣＨ2ＣＯであり、Ｒ52が、少なくとも１個がＮまたはＮＲ13であるヘテロ原子２〜４個を含む環原子８〜１１個を有する芳香族複素環（Ａ）（ここで、好ましくは、Ｙ2はヘテロ原子２〜３個を含有し、そのうち１個がＳであり、１〜２個がＮであり、１個のＮがＸ3に結合している）であるか、または、該複素環（Ａ）が置換されていてもよいベンゾおよびピリドから選択される芳香族の環（ａ）および非芳香族の環（ｂ）を有しており、Ｙ2が、Ｘ5に結合するＯ、ＳまたはＮＲ13（ここで、Ｒ13は水素以外である）から選択されるヘテロ原子、およびＮを介してＸ3に結合するＮＨＣＯ、またはＸ3に結合するＯを含む原子３〜５個、より好ましくは、４個を有する請求項１〜６いずれか１項記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ52が
３−オキソ−３,４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ[１,４]チアジン−６−イル(４Ｈ−ベンゾ[１,４]チアジン−３−オン−６−イル)、
３,４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ[１,４]オキサジン−６−イル、
３−オキソ−３,４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド[３,２−ｂ][１,４]チアジン−６−イル
から選択される請求項１〜６いずれか１項記載の化合物。
【請求項９】
以下の化合物から選択される請求項１記載の化合物：
４−メチル−１−[２−(３−オキソ−３,４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ[１,４]チアジン−６−イル)−エチル]−ピペリジン−４−カルボン酸(６−メトキシ−[１,５]ナフチリジン−４−イル)−アミド；
４−アミノ−１−[２−(３−オキソ−３,４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ[１,４]チアジン−６−イル)−エチル]−ピペリジン−４−カルボン酸(６−メトキシ−[１,５]ナフチリジン−４−イル)−アミド；
１−(２−ベンゾ[１,３]ジオキソール−５−イル−エチル)−４−ヒドロキシ−ピペリジン−４−カルボン酸(６−メトキシ−[１,５]ナフチリジン−４−イル)−アミド；
１−(２−ベンゾ[１,３]ジオキソール−５−イル−エチル)−４−メチルピペリジン−４−カルボン酸(６−メトキシ−[１,５]ナフチリジン−４−イル)−アミド；
４−ヒドロキシ−１−[２−(３−オキソ−３,４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ[１,４]チアジン−６−イル)−エチル]−ピペリジン−４−カルボン酸(６−メトキシ−[１,５]ナフチリジン−４−イル)−アミド；
４−(６−メトキシ−[１,５]ナフチリジン−４−イルカルバモイル)−１−[２−(３−オキソ−３,４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ[１,４]チアジン−６−イル)−エチル]−ピペリジン−４−カルボン酸；
６−｛１−Ｒ,Ｓ−ヒドロキシ−２−[２−(６−メトキシ−[１,５]ナフチリジン−４−イル)−１−オキソ−２,８−ジアザ−スピロ[４.５]デカ−８−イル]−エチル｝−４Ｈ−ベンゾ[１,４]オキサジン−３−オン；
４−ヒドロキシ−１−[２−オキソ−２−(３−オキソ−３,４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ[１,４]チアジン−６−イル)−エチル]−ピペリジン−４−カルボン酸(６−メトキシ−[１,５]ナフチリジン−４−イル)−アミド；
４−ヒドロキシ−１−[２−Ｒ,Ｓ−ヒドロキシ−２−(３−オキソ−３,４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ[１,４]チアジン−６−イル)−エチル]−ピペリジン−４−カルボン酸(６−メトキシ−[１,５]ナフチリジン−４−イル)−アミド；
４−ヒドロキシメチル−１−[２−(３−オキソ−３,４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ[１,４]チアジン−６−イル)−エチル]−ピペリジン−４−カルボン酸(６−メトキシ−[１,５]ナフチリジン−４−イル)−アミド；
４−アミノ−１−[２−(７−フルオロ−３−オキソ−３,４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ[１,４]チアジン−６−イル)−２−Ｒ,Ｓ−ヒドロキシ−エチル]−ピペリジン−４−カルボン酸(６−メトキシ−[１,５]ナフチリジン−４−イル)−アミド；
４−アミノ−１−[２−Ｒ,Ｓ−ヒドロキシ−２−(３−オキソ−３,４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ[１,４]チアジン−６−イル)−エチル]−ピペリジン−４−カルボン酸(６−メトキシ−[１,５]ナフチリジン−４−イル)−アミド；または
１−[２−(２,３−ジヒドロ−ベンゾ[１,４]ジオキシン−６−イル)−２−(Ｒ,Ｓ)−ヒドロキシ−エチル]−４−ヒドロキシ−ピペリジン−４−カルボン酸(６−メトキシ−[１,５]ナフチリジン−４−イル)−アミド；
４−ヒドロキシ−１−[２−(６−オキソ−６,７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリダジノ[３,４−ｂ][１,４]チアジン−３−イル)−エチル]−ピペリジン−４−カルボン酸(６−メトキシ−[１,５]ナフチリジン−４−イル)−アミド；
４−ヒドロキシ−１−[２−Ｒ−ヒドロキシ−２−(３−オキソ−３,４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ[１,４]チアジン−６−イル)−エチル]−ピペリジン−４−カルボン酸(６−メトキシ−[１,５]ナフチリジン−４−イル)−アミド；および
４−ヒドロキシ−１−[２−Ｓ−ヒドロキシ−２−(３−オキソ−３,４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ[１,４]チアジン−６−イル)−エチル]−ピペリジン−４−カルボン酸(６−メトキシ−[１,５]ナフチリジン−４−イル)−アミド；
１−[２−Ｒ,Ｓ−ヒドロキシ−２−(３−オキソ−３,４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ[１,４]チアジン−６−イル)−エチル]−４−メトキシ−ピペリジン−４−カルボン酸(６−メトキシ−[１,５]ナフチリジン−４−イル)−アミド；
１−[２−(２,３−ジヒドロ−ベンゾ[１,４]ジオキシン−６−イル)−２−Ｒ,Ｓ−ヒドロキシ−エチル]−４−メトキシ−ピペリジン−４−カルボン酸(６−メトキシ−[１,５]ナフチリジン−４−イル)−アミド；
(３Ｓ／Ｒ,４Ｒ／Ｓ)−３,４−ジヒドロキシ−１−[２−(３−オキソ−３,４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ[１,４]チアジン−６−イル)−エチル]−ピペリジン−４−カルボン酸(６−メトキシ−[１,５]ナフチリジン−４−イル)−アミド；
４−Ｒ／Ｓ−ヒドロキシ−３−Ｓ／Ｒ−メトキシ−１−[２−(３−オキソ−３,４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ[１,４]チアジン−６−イル)−エチル]−ピペリジン−４−カルボン酸(６−メトキシ−[１,５]ナフチリジン−４−イル)−アミド；
４−シアノ−１−[２−(３−オキソ−３,４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ[１,４]チアジン−６−イル)−エチル]−ピペリジン−４−カルボン酸(６−メトキシ−[１,５]ナフチリジン−４−イル)−アミド；
１−[２−(２,３−ジヒドロ−ベンゾ[１,４]ジオキシン−６−イル)−２−Ｒ,Ｓ−ヒドロキシ−エチル]−ピペリジン−４,４−ジカルボン酸アミド(６−メトキシ−[１,５]ナフチリジン−４−イル)−アミド；
４−ヒドロキシ−１−[２−(ＲＳ)−２−ヒドロキシ−２−(３−オキソ−３,４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド[３,２−ｂ][１,４]チアジン−６−イル)−エチル]−ピペリジン−４−カルボン酸(６−メトキシ−[１,５]ナフチリジン−４−イル)アミド；
４−メトキシ−１−[２−(ＲＳ)−２−ヒドロキシ−２−(３−オキソ−３,４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド[３,２−ｂ][１,４]チアジン−６−イル)−エチル]−ピペリジン−４−カルボン酸(６−メトキシ−[１,５]ナフチリジン−４−イル)アミド；
１−[２−(６−オキソ−６,７−ジヒドロ−５Ｈ−８−チア−１,２,５−トリアザナフタレン−３−イル)エチル]−４−トリフルオロメチルピペリジン−４−カルボン酸(６−メトキシ−[１,５]ナフチリジン−４−イル)アミド；
１−[２−(２,３−ジヒドロ−[１,４]ジオキシノ[２,３−ｃ]ピリジン−７−イル)−エチル]−４−ヒドロキシ−ピペリジン−４−カルボン酸(６−メトキシ−[１,５]ナフチリジン−４−イル)−アミド；
１−[２−(２,３−ジヒドロ−[１,４]ジオキシノ[２,３−ｃ]ピリジン−７−イル)−エチル]−４−ヒドロキシ−ピペリジン−４−カルボン酸(８−フルオロ−６−メトキシ−キノリン−４−イル)−アミド・塩酸塩；
６−((Ｒ,Ｓ)−１−ヒドロキシ−２−｛４−ヒドロキシ−４−[２−(６−メトキシ−[１,５]ナフチリジン−４−イル)エチル]ピリペリジン−１−イル｝エチル)−４Ｈ−ベンゾ[１,４]チアジン−３−オン；
６−(２−｛４−ヒドロキシ−４−[２−(６−メトキシ−[１,５]ナフチリジン−４−イル)エチル]ピペリジン−１−イル｝エチル)−４Ｈ−ベンゾ[１,４]チアジン−３−オン；
６−(２−｛４−フルオロ−４−[２−(６−メトキシ−[１,５]ナフチリジン−４−イル)エチル]ピペリジン−１−イル｝エチル)−４Ｈ−ベンゾ[１,４]チアジン−３−オン；
またはその医薬上許容される誘導体。
【請求項１０】
哺乳動物における細菌感染の治療用薬物の製造における請求項１記載の化合物の使用。
【請求項１１】
請求項１記載の化合物および医薬上許容される担体を含む医薬組成物。
【請求項１２】
請求項１記載の化合物の製造方法であって、式（IV）で示される化合物を式（Ｖ）で示される化合物と反応させ：
【化３】
2005504747.tif 000003
［式中、ｎは式（Ｉ）における定義と同じであり；Ｚ1'、Ｚ2'、Ｚ3'、Ｚ4'、Ｚ5'、Ｒ1'、Ｒ3'1およびＲ3'は、式（Ｉ）における定義と同じＺ1、Ｚ2、Ｚ3、Ｚ4、Ｚ5、Ｒ1、Ｒ31およびＲ3であるか、または、それらに変換可能な基であり、Ｒwは、水素であるか、または、ＲwおよびＲ3'は結合を表し；
ＸおよびＹは以下の組合せであってよい：
（ｉ）ＸおよびＹの一方はＣＯ2Ｒyであり、他方はＣＨ2ＣＯ2Ｒxである；
（ii）ＸはＣＨＲ6Ｒ7であり、ＹはＣ(＝Ｏ)Ｒ9である；
（iii）ＸはＣＲ7＝ＰＲz3であり、ＹはＣ(＝Ｏ)Ｒ9である；
（iv）ＸはＣ(＝Ｏ)Ｒ7であり、ＹはＣＲ9＝ＰＲz3である；
（ｖ）ＹおよびＸの一方はＣＯＷであり、他方はＮＨＲ11'またはＮＲ11'ＣＯＷである；
（vi）ＸはＮＨＲ11'であり、ＹはＣ(＝Ｏ)Ｒ8であるか、または、ＸはＣ(＝Ｏ)Ｒ6であり、ＹはＮＨＲ11'である；
（vii）ＸはＮＨＲ11'であり、ＹはＣＲ8Ｒ9Ｗである；
（viii）ＸはＷまたはＯＨであり、ＹはＣＨ2ＯＨである；
（ix）ＸはＮＨＲ11'であり、ＹはＳＯ2Ｗである；
（ｘ）ＸおよびＹの一方は(ＣＨ2)p−Ｗであり、他方は(ＣＨ2)qＮＨＲ11'、(ＣＨ2)qＯＨ、(ＣＨ2)qＳＨまたは(ＣＨ2)qＳＣＯＲxである（ここで、ｐ＋ｑは１である）；
（xi）ＸおよびＹの一方はＯＨであり、他方は−ＣＨ＝Ｎ2である；
（xii）ＸはＮＣＯであり、ＹはＯＨまたはＮＨ2である；
（xiii）ＸはＣＲ6Ｒ7ＳＯ2Ｗ、Ａ'ＣＯＷ、ＣＲ6＝ＣＨ2またはオキシランであり、ＹはＮＨＲ11'である；
（xiv）ＸはＷであり、ＹはＣＯＮＨＲ11'またはＯＣＯＮＨ2である；
（xv）ＸはＷであり、Ｙは−ＣＨ＝ＣＨ2である；
（xvi）ＸはＷであり、Ｙは−Ｃ≡ＣＨ（次いで、−Ｃ≡Ｃ−中間基の水素添加）である；
（xvii）ＸはＮＨＲ11'であり、ＹおよびＲ3は一緒になってＯであり、ｎ ＝ １である；
ここで、Ｗは、離脱基、例えば、ハロ、メタンスルホニルオキシ、トリフルオロメタンスルホニルオキシまたはイミダゾリルであり；ＲxおよびＲyは(Ｃ1-6)アルキルであり；Ｒzはアリールまたは(Ｃ1-6)アルキルであり；Ａ'およびＮＲ11'は式（Ｉ）における定義と同じＡおよびＮＲ11であるか、またはそれらに変換可能な基であり；オキシランは
【化４】
2005504747.tif 000004
（ここで、Ｒ6、Ｒ8およびＲ9は式（Ｉ）における定義と同じである）
である］；
その後、Ａ'、Ｚ1'、Ｚ2'、Ｚ3'、Ｚ4'、Ｚ5'、Ｒ1'、Ｒ3'、Ｒ3'1、Ｒ4'およびＮＲ11'をＡ、Ｚ1、Ｚ2、Ｚ3、Ｚ4、Ｚ5、Ｒ1、Ｒ3、Ｒ31、Ｒ4およびＮＲ11'に変換してもよく；Ｒ3'およびＲwが結合を表す場合にはそれらをＲ3および水素またはＲ31に変換してもよく；Ａ−Ｂを他のＡ−Ｂに変換してもよく、Ｒ1、Ｒ3、Ｒ31および／またはＲ4を相互変換してもよく、および／またはその医薬上許容される誘導体を形成してもよい
ことを含む方法。