【手続補正書】
【提出日】平成18年4月25日(2006.4.25)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
2005539087.tif 000001
［式中：
ＲｖおよびＲｗは水素であるか、あるいはＲｖおよびＲｗは、一緒になって結合であり；
ＲＡは、各々の環に０〜３個のヘテロ原子を含有する、構造：
【化２】
2005539087.tif 000002
（式中：：
環（ｘ）および（ｙ）の少なくとも一方は芳香族であり；
Ｚ４およびＺ５の一方はＣまたはＮであり、他方はＣであり；
Ｚ３は、Ｎ、ＮＲ１３、Ｏ、Ｓ（Ｏ）ｘ、ＣＯ、ＣＲ１またはＣＲ１Ｒ１ａであり；
Ｚ１およびＺ２は、独立して、２または３原子のリンカー基であり、それらの各々の原子は、独立して、Ｎ、ＮＲ１３、Ｏ、Ｓ（Ｏ）ｘ、ＣＯ、ＣＲ１およびＣＲ１Ｒ１ａから選択され；
各々の環は、独立して、０〜３個のＲ１および／またはＲ１ａにより置換されていてもよい）
で示される、置換されていてもよい二環式カルボサイクリックまたはヘテロサイクリック環系であり；
Ｒ１およびＲ１ａは、独立して、水素；ヒドロキシ；（Ｃ１−６）アルコキシ（（Ｃ１−６）アルコキシ、アミノ、ピペリジル、グアニジノまたはアミジノ（これらはすべて１または２個の（Ｃ１−６）アルキル、アシルまたは（Ｃ１−６）アルキルスルホニル基によりＮ置換されていてもよい）、ＣＯＮＨ２、ヒドロキシ、（Ｃ１−６）アルキルチオ、ヘテロサイクリルチオ、ヘテロサイクリルオキシ、アリールチオ、アリールオキシ、アシルチオ、アシルオキシまたは（Ｃ１−６）アルキルスルホニルオキシにより置換されていてもよい）；（Ｃ１−６）アルコキシ−置換（Ｃ１−６）アルキル；ヒドロキシ（Ｃ１−６）アルキル；ハロゲン；（Ｃ１−６）アルキル；（Ｃ１−６）アルキルチオ；トリフルオロメチル；トリフルオロメトキシ；シアノ；カルボキシ；ニトロ；アジド；アシル；アシルオキシ；アシルチオ；（Ｃ１−６）アルキルスルホニル；（Ｃ１−６）アルキルスルホキシド；アリールスルホニル；アリールスルホキシドまたはアミノ、ピペリジル、グアニジノまたはアミジノ基（１または２個の（Ｃ１−６）アルキル、アシルまたは（Ｃ１−６）アルキルスルホニル基によりＮ置換されていてもよい）から選択されるか、またはＺ３および隣接する原子がＣＲ１およびＣＲ１ａである場合、Ｒ１およびＲ１ａは、一緒になって、（Ｃ１−２）アルキレンジオキシを意味する：
ただし、同一炭素原子上のＲ１およびＲ１ａは、両方ともは、置換されていてもよいヒドロキシまたはアミノではない；
ただし、
（ｉ）ＲＡが置換されていてもよいキノリン−４−イルである場合：
これは６位が非置換であるか；または
２−、５−、６−、７−または８位で、少なくとも１つのヒドロキシ（Ｃ１−６）アルキル、シアノまたはカルボキシ基により置換されているか；または
少なくとも１つのトリフルオロメトキシ基により置換されているか；または
Ｒ３はハロゲンであり；
（ｉｉ）ＲＡが置換されていてもよいキナゾリン−４−イル、シノリン−４−イル、１，５−ナフチリジン−４−イル、１，７−ナフチリジン−４−イルまたは１，８−ナフチリジン−４−イルである場合：
これは、可能であれば、２−、５−、６−、７−または８位で、少なくとも１つのヒドロキシ（Ｃ１−６）アルキル、シアノまたはカルボキシ基により置換されているか；または
少なくとも１つのトリフルオロメトキシ基により置換されているか；または
Ｒ３はハロゲンであり；
Ｒ２は水素、または：
アミノ（１または２個の（Ｃ１−４）アルキル基により置換されていてもよい）；カルボキシ；（Ｃ１−４）アルコキシカルボニル；（Ｃ１−４）アルキルカルボニル；（Ｃ２−４）アルケニルオキシカルボニル；（Ｃ２−４）アルケニルカルボニル；アミノカルボニル（ここに、アミノ基は、ヒドロキシ、（Ｃ１−４）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−４）アルキル、アミノカルボニル（Ｃ１−４）アルキル、（Ｃ２−４）アルケニル、（Ｃ１−４）アルキルスルホニル、トリフルオロメチルスルホニル、（Ｃ２−４）アルケニルスルホニル、（Ｃ１−４）アルコキシカルボニル、（Ｃ１−４）アルキルカルボニル、（Ｃ２−４）アルケニルオキシカルボニルまたは（Ｃ２−４）アルケニルカルボニルにより置換されていてもよい）；シアノ；テトラゾリル；２−オキソ−オキサゾリジニル（Ｒ１０により置換されていてもよい）；３−ヒドロキシ−３−シクロブテン−１，２−ジオン−４−イル；２，４−チアゾリジンジオン−５−イル；テトラゾール−５−イルアミノカルボニル；１，２，４−トリアゾール−５−イル（Ｒ１０により置換されていてもよい）；５−オキソ−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル；ハロゲン；（Ｃ１−４）アルキルチオ；トリフルオロメチル；ヒドロキシ（（Ｃ１−４）アルキル、（Ｃ２−４）アルケニル、（Ｃ１−４）アルコキシカルボニル、（Ｃ１−４）アルキルカルボニル、（Ｃ２−４）アルケニルオキシカルボニル、（Ｃ２−４）アルケニルカルボニルにより置換されていてもよい）；オキソ；（Ｃ１−４）アルキルスルホニル；（Ｃ２−４）アルケニルスルホニル；または（Ｃ１−４）アミノスルホニル（ここに、アミノ基は、（Ｃ１−４）アルキルまたは（Ｃ２−４）アルケニルにより置換されていてもよい）、
から選択される１〜３個の基により置換されていてもよい、（Ｃ１−４）アルキルもしくは（Ｃ２−４）アルケニルであり；
Ｒ３は水素であるか；または
ＲｖおよびＲｗが結合である場合、Ｒ３は２−、３−または４位にあり、ＲｖおよびＲｗが結合以外である場合、Ｒ３は１−、２−、３−または４位にあり、Ｒ３は：
カルボキシ；（Ｃ１−６）アルコキシカルボニル；アミノカルボニル（ここに、アミノ基は、ヒドロキシ、（Ｃ１−６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−６）アルキル、アミノカルボニル（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ２−６）アルケニル、（Ｃ１−６）アルキルスルホニル、トリフルオロメチルスルホニル、（Ｃ２−６）アルケニルスルホニル、（Ｃ１−６）アルコキシカルボニル、（Ｃ１−６）アルキルカルボニル、（Ｃ２−６）アルケニルオキシカルボニルまたは（Ｃ２−６）アルケニルカルボニルにより置換されていてもよく、さらに（Ｃ１−６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−６）アルキル、アミノカルボニル（Ｃ１−６）アルキルまたは（Ｃ２−６）アルケニルにより置換されていてもよい）；シアノ；テトラゾリル；２−オキソ−オキサゾリジニル（Ｒ１０により置換されていてもよい）；３−ヒドロキシ−３−シクロブテン−１，２−ジオン−４−イル；２，４−チアゾリジンジオン−５−イル；テトラゾール−５−イルアミノカルボニル；１，２，４−トリアゾール−５−イル（Ｒ１０により置換されていてもよい）；または５−オキソ−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル；または
（Ｃ１−４）アルキルまたはエテニル（Ｒ３に関して上記したいずれの基および／または下記から独立して選択される０〜２個のＲ１２基：
ハロゲン；（Ｃ１−６）アルキルチオ；トリフルオロメチル；（Ｃ１−６）アルコキシカルボニル；（Ｃ１−６）アルキルカルボニル；（Ｃ２−６）アルケニルオキシカルボニル；（Ｃ２−６）アルケニルカルボニル；ヒドロキシ（（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ２−６）アルケニル、（Ｃ１−６）アルコキシカルボニル、（Ｃ１−６）アルキルカルボニル、（Ｃ２−６）アルケニルオキシカルボニル、（Ｃ２−６）アルケニルカルボニルまたはアミノカルボニル（ここに、アミノ基は、（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ２−６）アルケニル、（Ｃ１−６）アルキルカルボニルまたは（Ｃ２−６）アルケニルカルボニルにより置換されていてもよい）により置換されていてもよい）；アミノ（（Ｃ１−６）アルコキシカルボニル、（Ｃ１−６）アルキルカルボニル、（Ｃ２−６）アルケニルオキシカルボニル、（Ｃ２−６）アルケニルカルボニル、（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ２−６）アルケニル、（Ｃ１−６）アルキルスルホニル、（Ｃ２−６）アルケニルスルホニルまたはアミノカルボニル（ここに、アミノ基は、（Ｃ１−６）アルキルまたは（Ｃ２−６）アルケニルにより置換されていてもよい）により一置換または二置換されていてもよい）；アミノカルボニル（ここに、アミノ基は、（Ｃ１−６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−６）アルキル、アミノカルボニル（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ２−６）アルケニル、（Ｃ１−６）アルコキシカルボニル、（Ｃ１−６）アルキルカルボニル、（Ｃ２−６）アルケニルオキシカルボニルまたは（Ｃ２−６）アルケニルカルボニルにより置換されていてもよく、（Ｃ１−６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−６）アルキル、アミノカルボニル（Ｃ１−６）アルキルまたは（Ｃ２−６）アルケニルにより置換されていてもよい）；オキソ；（Ｃ１−６）アルキルスルホニル；（Ｃ２−６）アルケニルスルホニル；または（Ｃ１−６）アミノスルホニル（ここに、アミノ基は、（Ｃ１−６）アルキルまたは（Ｃ２−６）アルケニルにより置換されていてもよい）により置換されていてもよい）；または
ヒドロキシ（（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ２−６）アルケニル、（Ｃ１−６）アルコキシカルボニル、（Ｃ１−６）アルキルカルボニル、（Ｃ２−６）アルケニルオキシカルボニル、（Ｃ２−６）アルケニルカルボニルまたはアミノカルボニル（ここに、アミノ基は、（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ２−６）アルケニル、（Ｃ１−６）アルキルカルボニルまたは（Ｃ２−６）アルケニルカルボニルにより置換されていてもよい）により置換されていてもよい）；または
アミノ（（Ｃ１−６）アルコキシカルボニル、（Ｃ１−６）アルキルカルボニル、（Ｃ２−６）アルケニルオキシカルボニル、（Ｃ２−６）アルケニルカルボニル、（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ２−６）アルケニル、（Ｃ１−６）アルキルスルホニル、（Ｃ２−６）アルケニルスルホニルまたはアミノカルボニル（ここに、アミノ基は、（Ｃ１−６）アルキルまたは（Ｃ２−６）アルケニルにより置換されていてもよい）により一置換または二置換されていてもよい）；または
ハロゲンである：
ただし：Ｒ３が４位にある場合、これはヒドロキシルまたはアミノまたはハロゲンにより置換されていてもよい；
加えて、Ｒ３が置換基を含有するヒドロキシまたはアミノおよび置換基を含有するカルボキシにより二置換されている場合、それらは、それぞれ一緒になって、環状エステルまたはアミド結合を形成し；
Ｒ１０は、（Ｃ１−４）アルキルおよび（Ｃ２−４）アルケニル（これらはいずれも上記したＲ１２基により置換されていてもよい）；カルボキシ；アミノカルボニル（ここに、アミノ基は、ヒドロキシ、（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ２−６）アルケニル、（Ｃ１−６）アルキルスルホニル、トリフルオロメチルスルホニル、（Ｃ２−６）アルケニルスルホニル、（Ｃ１−６）アルコキシカルボニル、（Ｃ１−６）アルキルカルボニル、（Ｃ２−６）アルケニルオキシカルボニルまたは（Ｃ２−６）アルケニルカルボニルにより置換されていてもよく、さらに、（Ｃ１−６）アルキルまたは（Ｃ２−６）アルケニルにより置換されていてもよい）；（Ｃ１−６）アルキルスルホニル；トリフルオロメチルスルホニル；（Ｃ２−６）アルケニルスルホニル；（Ｃ１−６）アルコキシカルボニル；（Ｃ１−６）アルキルカルボニル；（Ｃ２−６）アルケニルオキシカルボニル；および（Ｃ２−６）アルケニルカルボニルから選択され；
Ｒ４は−ＣＨ２−Ｒ５１基であり、ここに、Ｒ５１は：
（Ｃ４−８）アルキル；ヒドロキシ（Ｃ４−８）アルキル；（Ｃ１−４）アルコキシ（Ｃ４−８）アルキル；（Ｃ１−４）アルカノイルオキシ（Ｃ４−８）アルキル；（Ｃ３−８）シクロアルキル（Ｃ４−８）アルキル；ヒドロキシ−、（Ｃ１−６）アルコキシ−または（Ｃ１−６）アルカノイルオキシ−（Ｃ３−８）シクロアルキル（Ｃ４−８）アルキル；シアノ（Ｃ４−８）アルキル；（Ｃ４−８）アルケニル；（Ｃ４−８）アルキニル；テトラヒドロフリル；モノ−またはジ−（Ｃ１−６）アルキルアミノ（Ｃ４−８）アルキル；アシルアミノ（Ｃ４−８）アルキル；（Ｃ１−６）アルキル−またはアシル−アミノカルボニル（Ｃ４−８）アルキル；モノ−またはジ−（Ｃ１−６）アルキルアミノ（ヒドロキシ）（Ｃ４−８）アルキルから選択され；または
Ｒ４は−Ｕ−Ｒ５２基であり、ここに、Ｒ５２は、各々の環に４個までのヘテロ原子を含有する、置換されていてもよい二環式カルボサイクリックまたはヘテロサイクリック環系（Ａ）：
【化３】
2005539087.tif 000003
（式中、環（ａ）および（ｂ）の少なくとも１つは芳香族であり；
Ｘ１は、芳香環の一部である場合はＣまたはＮであり、または非芳香環の一部である場合はＣＲ１４であり；
Ｘ２は、芳香環または非芳香環の一部である場合はＮ、ＮＲ１３、Ｏ、Ｓ（Ｏ）ｘ、ＣＯまたはＣＲ１４であり、加えて、非芳香環の一部である場合はＣＲ１４Ｒ１５であってもよく；
Ｘ３およびＸ５は、独立して、ＮまたはＣであり；
Ｙ１は、０〜４個の原子のリンカー基であり、これらの各々の原子は、独立して、芳香環または非芳香環の一部である場合はＮ、ＮＲ１３、Ｏ、Ｓ（Ｏ）ｘ、ＣＯおよびＣＲ１４から選択され、加えて、非芳香環の一部である場合はＣＲ１４Ｒ１５であってもよく、
Ｙ２は、２〜６個の原子のリンカー基であり、Ｙ２の各々の原子は、独立して、芳香環または非芳香環の一部である場合はＮ、ＮＲ１３、Ｏ、Ｓ（Ｏ）ｘ、ＣＯおよびＣＲ１４から選択され、加えて、非芳香環の一部である場合はＣＲ１４Ｒ１５であってもよく；
Ｒ１４およびＲ１５は、各々独立して、Ｈ；（Ｃ１−４）アルキルチオ；ハロ；カルボキシ（Ｃ１−４）アルキル；ハロ（Ｃ１−４）アルコキシ；ハロ（Ｃ１−４）アルキル；（Ｃ１−４）アルキル；（Ｃ２−４）アルケニル；（Ｃ１−４）アルコキシカルボニル；ホルミル；（Ｃ１−４）アルキルカルボニル；（Ｃ２−４）アルケニルオキシカルボニル；（Ｃ２−４）アルケニルカルボニル；（Ｃ１−４）アルキルカルボニルオキシ；（Ｃ１−４）アルコキシカルボニル（Ｃ１−４）アルキル；ヒドロキシ；ヒドロキシ（Ｃ１−４）アルキル；メルカプト（Ｃ１−４）アルキル；（Ｃ１−４）アルコキシ；ニトロ；シアノ；カルボキシ；アミノまたはアミノカルボニル（Ｒ３における対応する置換基と同様に置換されていてもよい）；（Ｃ１−４）アルキルスルホニル；（Ｃ２−４）アルケニルスルホニル；またはアミノスルホニル（ここに、アミノ基は（Ｃ１−４）アルキルまたは（Ｃ２−４）アルケニルにより置換されていてもよい）；アリール；アリール（Ｃ１−４）アルキル；アリール（Ｃ１−４）アルコキシから選択され；
Ｒ１３は、各々独立して、Ｈ；トリフルオロメチル；（Ｃ１−４）アルキル（ヒドロキシ、カルボキシ、（Ｃ１−６）アルコキシカルボニル、（Ｃ１−６）アルコキシ、（Ｃ１−６）アルキルチオ、ハロまたはトリフルオロメチルにより置換されていてもよい）；（Ｃ２−４）アルケニル；アリール；アリール（Ｃ１−４）アルキル；アリールカルボニル；ヘテロアリールカルボニル；（Ｃ１−４）アルコキシカルボニル；（Ｃ１−４）アルキルカルボニル；ホルミル；（Ｃ１−６）アルキルスルホニル；またはアミノカルボニル（ここに、アミノ基は、（Ｃ１−４）アルコキシカルボニル、（Ｃ１−４）アルキルカルボニル、（Ｃ２−４）アルケニルオキシカルボニル、（Ｃ２−４）アルケニルカルボニル、（Ｃ１−４）アルキルまたは（Ｃ２−４）アルケニルにより置換されていてもよく、さらに（Ｃ１−４）アルキルまたは（Ｃ２−４）アルケニルにより置換されていてもよい）から選択され；
ｘは、各々独立して、０、１または２である）
であり；
ＵはＣＯ、ＳＯ２またはＣＨ２であり；または
Ｒ４は−Ｘ１ａ−Ｘ２ａ−Ｘ３ａ−Ｘ４ａ基であり、ここに：
Ｘ１ａは、ＣＨ２、ＣＯまたはＳＯ２であり；
Ｘ２ａは、ＣＲ１４ａＲ１５ａであり；
Ｘ３ａは、ＮＲ１３ａ、Ｏ、Ｓ、ＳＯ２またはＣＲ１４ａＲ１５ａであり；ここに：
Ｒ１４ａおよびＲ１５ａは、各々独立して、Ｒ１４およびＲ１５に関して上記した基から選択される：ただし、同一炭素原子上のＲ１４ａおよびＲ１５ａは、両方ともは、置換されていてもよいヒドロキシおよび置換されていてもよいアミノから選択されず；または
Ｒ１４ａおよびＲ１５ａは、一緒になって、オキソを意味し；
Ｒ１３ａは、水素；トリフルオロメチル；（Ｃ１−６）アルキル；（Ｃ２−６）アルケニル；（Ｃ１−６）アルコキシカルボニル；（Ｃ１−６）アルキルカルボニル；またはアミノカルボニル（ここに、アミノ基は、（Ｃ１−６）アルコキシカルボニル、（Ｃ１−６）アルキルカルボニル、（Ｃ２−６）アルケニルオキシカルボニル、（Ｃ２−６）アルケニルカルボニル、（Ｃ１−６）アルキルまたは（Ｃ２−６）アルケニルにより置換されていてもよく、さらに（Ｃ１−６）アルキルまたは（Ｃ２−６）アルケニルにより置換されていてもよい）であるか；または
隣接する原子上の２つのＲ１４ａ基またはＲ１３ａおよびＲ１４ａ基は、一緒になって結合を意味し、残りのＲ１３ａ、Ｒ１４ａおよびＲ１５ａ基は、上記と同意義であり；または
隣接する原子上の２つのＲ１４ａ基および２つのＲ１５ａ基は、一緒になって、結合を意味して、Ｘ２ａおよびＸ３ａが三重結合となり；
Ｘ４ａは、フェニルまたはＯ、ＳおよびＮから選択される４個までのヘテロ原子を含有するＣもしくはＮ結合単環式芳香族５−または６員ヘテロサイクルであり：ここに、これは、（Ｃ１−４）アルキルチオ；ハロ；カルボキシ（Ｃ１−４）アルキル；ハロ（Ｃ１−４）アルコキシ；ハロ（Ｃ１−４）アルキル；（Ｃ１−４）アルキル；（Ｃ２−４）アルケニル；（Ｃ１−４）アルコキシカルボニル；ホルミル；（Ｃ１−４）アルキルカルボニル；（Ｃ２−４）アルケニルオキシカルボニル；（Ｃ２−４）アルケニルカルボニル；（Ｃ１−４）アルキルカルボニルオキシ；（Ｃ１−４）アルコキシカルボニル（Ｃ１−４）アルキル；ヒドロキシ；ヒドロキシ（Ｃ１−４）アルキル；メルカプト（Ｃ１−４）アルキル；（Ｃ１−４）アルコキシ；ニトロ；シアノ；カルボキシ；アミノまたはアミノカルボニル（Ｒ３における対応する置換基と同様に置換されていてもよい）；（Ｃ１−４）アルキルスルホニル；（Ｃ２−４）アルケニルスルホニル；またはアミノスルホニル（ここに、アミノ基は、（Ｃ１−４）アルキルまたは（Ｃ２−４）アルケニルにより置換されていてもよい）；アリール、アリール（Ｃ１−４）アルキルまたはアリール（Ｃ１−４）アルコキシから選択される３個までの基によりＣ置換されていてもよく；および
トリフルオロメチル；（Ｃ１−４）アルキル（ヒドロキシ、（Ｃ１−６）アルコキシ、（Ｃ１−６）アルキルチオ、ハロまたはトリフルオロメチルにより置換されていてもよい）；（Ｃ２−４）アルケニル；アリール；アリール（Ｃ１−４）アルキル；（Ｃ１−４）アルコキシカルボニル；（Ｃ１−４）アルキルカルボニル；ホルミル；（Ｃ１−６）アルキルスルホニル；またはアミノカルボニル（ここに、アミノ基は、（Ｃ１−４）アルコキシカルボニル、（Ｃ１−４）アルキルカルボニル、（Ｃ２−４）アルケニルオキシカルボニル、（Ｃ２−４）アルケニルカルボニル、（Ｃ１−４）アルキルまたは（Ｃ２−４）アルケニル置換されていてもよく、さらに、（Ｃ１−４）アルキルまたは（Ｃ２−４）アルケニル置換されていてもよい）によりＮ置換されていてもよく；
ｎは０または１であり、ＡＢは、ＮＲ１１ＣＯ、ＣＯＮＲ１１、ＣＯ−ＣＲ８Ｒ９、ＣＲ６Ｒ７−ＣＯ、Ｏ−ＣＲ８Ｒ９、ＣＲ６Ｒ７−Ｏ、ＮＨＲ１１−ＣＲ８Ｒ９、ＣＲ６Ｒ７−ＮＨＲ１１、ＮＲ１１ＳＯ２、ＣＲ６Ｒ７−ＳＯ２またはＣＲ６Ｒ７−ＣＲ８Ｒ９である：ただし、
ＲｖおよびＲｗが結合である場合、ｎは０であり、ＢはＮＲ１１、ＯまたはＳＯ２以外であり；
またはｎは０であり、ＡＢはＮＨ−ＣＯ−ＮＨまたはＮＨ−ＣＯ−Ｏであり、Ｒｖ／Ｒｗは結合以外であり；
またはｎは０であり、ＡＢはＣＲ６Ｒ７ＳＯ２ＮＲ２、ＣＲ６Ｒ７ＣＯＮＲ２またはＣＲ６Ｒ７ＣＨ２ＮＲ２であり、Ｒｖ／Ｒｗは結合以外である：
ただし、Ｒ６およびＲ７、およびＲ８およびＲ９は、両方ともは、置換されていてもよいヒドロキシまたはアミノではなく；
ここに：
Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８およびＲ９は、各々独立して、Ｈ；（Ｃ１−６）アルコキシ；（Ｃ１−６）アルキルチオ；ハロ；トリフルオロメチル；アジド；（Ｃ１−６）アルキル；（Ｃ２−６）アルケニル；（Ｃ１−６）アルコキシカルボニル；（Ｃ１−６）アルキルカルボニル；（Ｃ２−６）アルケニルオキシカルボニル；（Ｃ２−６）アルケニルカルボニル；ヒドロキシ、アミノまたはアミノカルボニル（Ｒ３における対応する置換基と同様に置換されていてもよい）；（Ｃ１−６）アルキルスルホニル；（Ｃ２−６）アルケニルスルホニル；または（Ｃ１−６）アミノスルホニル（ここに、アミノ基は、（Ｃ１−６）アルキルまたは（Ｃ２−６）アルケニルにより置換されていてもよい）から選択されるか；
または、Ｒ６およびＲ８は、一緒になって結合を意味し、Ｒ７およびＲ９は上記と同意義であり；
Ｒ１１は、各々独立して、Ｈ；トリフルオロメチル；（Ｃ１−６）アルキル；（Ｃ２−６）アルケニル；（Ｃ１−６）アルコキシカルボニル；（Ｃ１−６）アルキルカルボニル；またはアミノカルボニル（ここに、アミノ基は、（Ｃ１−６）アルコキシカルボニル、（Ｃ１−６）アルキルカルボニル、（Ｃ２−６）アルケニルオキシカルボニル、（Ｃ２−６）アルケニルカルボニル、（Ｃ１−６）アルキルまたは（Ｃ２−６）アルケニルにより置換されていてもよく、さらに、（Ｃ１−６）アルキルまたは（Ｃ２−６）アルケニルにより置換されていてもよい）から選択され；
または、Ｒ３およびＲ６、Ｒ７、Ｒ８またはＲ９の１つがカルボキシ基を含有し、他方がヒドロキシまたはアミノ基を含有する場合、これらは、一緒になって、環状エステルまたはアミド結合を形成するか、またはＲ３がカルボキシ基を含有し、ＡまたはＢがＮＨである場合、これらは縮合して環状アミドを形成する］
で示される化合物またはその医薬上許容される誘導体。
【請求項２】
ＲＡが、置換されていてもよいイソキノリン−５−イル、キノリン−８−イル、チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イル、２，３−ジヒドロ−［１，４］ジオキシノ［２，３−ｂ］ピリジン−８−イル、キノキサリン−５−イル、イソキノリン−８−イル、［１，６］−ナフチリジン−４−イル、１，２，３，４−テトラヒドロキノキサリン−５−イルまたは１，２−ジヒドロイソキノリン−８−イルである、請求項１記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ１が、水素、メトキシ、メチル、シアノまたはハロゲンであり、Ｒ１ａがＨである、前記請求項いずれか１項記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ２が水素である、前記請求項いずれか１項記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ３が、１または３位で、水素、フルオロまたはヒドロキシ置換されている、前記請求項いずれか１項記載の化合物。
【請求項６】
ｎが０であり、ＡおよびＢの両方がＣＨ２であるか、ＡがＣＨＯＨまたはＣＨ２であり、ＢがＣＨ２であるか、あるいはＡがＮＨであり、ＢがＣＯである、前記請求項いずれか１項記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ４が−Ｕ−Ｒ５２であり、−Ｕ−基が−ＣＨ２−であり、Ｒ５２が、少なくとも１つがＮまたはＮＲ１３である２〜４個のヘテロ原子を含む８〜１１個の環原子を有する芳香族ヘテロサイクリック環（Ａ）であり、ここに、Ｙ２が、１つがＳであり、１つのＮがＸ３に結合している１〜２個がＮである２〜３個のヘテロ原子を含有し、またはヘテロサイクリック環（Ａ）は、置換されていてもよいベンゾおよびピリドから選択される芳香環（ａ）および非芳香環（ｂ）を有し、Ｙ２は、Ｘ５に結合したＯ、ＳまたはＲ１３が水素以外であるＮＲ１３およびＮを介してＸ３に結合するＮＨＣＯまたはＸ３に結合するＯから選択されるヘテロ原子を含む３〜５個の原子を有する、前記請求項いずれか１項記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ５２が：
３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル
３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］チアジン−６−イル
７−クロロ−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］チアジン−６−イル
７−フルオロ−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］チアジン−６−イル
２，３−ジヒドロ−［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イル
から選択される、請求項１〜６いずれか１項記載の化合物。
【請求項９】
１−ヒドロキシ−ｔ−４−［（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］チアジン−６−イルメチル）−アミノ］−ｒ−シクロヘキサンジカルボン酸チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルアミド
１−ヒドロキシ−ｔ−４−［（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］チアジン−６−イルメチル）−アミノ］−ｒ−シクロヘキサンジカルボン酸（２，３−ジヒドロ−［１，４］ジオキシノ［２，３−ｂ］ピリジン−８−イル）−アミド
ｔｒａｎｓ−４−［（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］チアジン−６−イルメチル）−アミノ］−シクロヘキサンジカルボン酸キノリン−４−イルアミド
ｔｒａｎｓ−４−［（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−イルメチル）−アミノ］−シクロヘキサンジカルボン酸イソキノリン−５−イルアミド
１−ヒドロキシ−ｔ−４−［（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］チアジン−６−イルメチル）−アミノ］−ｒ−シクロヘキサンジカルボン酸（２−メトキシ−キノリン−８−イル）−アミド
４−［（３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］チアジン−６−イルメチル）−アミノ］−１−ヒドロキシ−シクロヘキサンジカルボン酸（２−メトキシ−キノリン−８−イル）−アミド
６−（｛４−ヒドロキシ−４−［２−（２−メトキシ−キノリン−８−イル）−エチル］−シクロヘキシルアミノ｝−メチル）−４Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−３−オン
６−（｛４−ヒドロキシ−４−［２−（２−メトキシ−キノリン−８−イル）−エチル］−シクロヘキシルアミノ｝−メチル）−４Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］チアジン−３−オン
（１Ｒ，３Ｓ，４Ｒ）−３−ヒドロキシ−４−［（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イルメチル）−アミノ］−シクロヘキサンジカルボン酸（２−シアノ−キノリン−８−イル）−アミド
１−ヒドロキシ−ｔ−４−［（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］チアジン−６−イルメチル）−アミノ］−ｒ−シクロヘキサンジカルボン酸（２−シアノ−キノリン−８−イル）−アミド
１−ヒドロキシ−ｔ−４−［（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イルメチル）−アミノ］−ｒ−シクロヘキサンジカルボン酸（２−シアノ−キノリン−８−イル）−アミド
（１Ｓ，３Ｒ，４Ｓ）−３−ヒドロキシ−４−［（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］チアジン−６−イルメチル）−アミノ］−シクロヘキサンジカルボン酸（２−シアノ−キノリン−８−イル）−アミド
（１Ｓ，３Ｒ，４Ｓ）−３−ヒドロキシ−４−［（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イルメチル）−アミノ］−シクロヘキサンジカルボン酸（２−シアノ−キノリン−８−イル）−アミド
（１Ｒ，３Ｒ，４Ｒ）−３−ヒドロキシ−４−［（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］チアジン−６−イルメチル）−アミノ］−シクロヘキサンジカルボン酸（２−シアノ−キノリン−８−イル）−アミド
（１Ｒ，３Ｒ，４Ｒ）−３−ヒドロキシ−４−［（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］チアジン−６−イルメチル）−アミノ］−シクロヘキサンジカルボン酸（２−シアノ−キノリン−８−イル）−アミド
（１Ｒ，３Ｓ，４Ｒ）−３−ヒドロキシ−４−［（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］チアジン−６−イルメチル）−アミノ］−シクロヘキサンジカルボン酸（２−シアノ−キノリン−８−イル）−アミド
１−ヒドロキシ−ｔ−４−［（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イルメチル）−アミノ］−ｒ−シクロヘキサンジカルボン酸（２−メトキシ−キノリン−８−イル）−アミド
１−ヒドロキシ−ｔ−４−［（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イルメチル）−アミノ］−ｒ−シクロヘキサンジカルボン酸（２−メチル−キノリン−８−イル）−アミド
１−ヒドロキシ−ｔ−４−［（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］チアジン−６−イルメチル）−アミノ］−ｒ−シクロヘキサンジカルボン酸（２−メチル−キノリン−８−イル）−アミド
（１Ｒ，３Ｒ，４Ｒ）−３−ヒドロキシ−４−［（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］チアジン−６−イルメチル）−アミノ］−シクロヘキサンジカルボン酸（２−メトキシ−キノリン−８−イル）−アミド
７−（｛ｒ−４−ヒドロキシ−４−［２−（２−メトキシ−キノリン−８−イル）−エチル］−ｃ−シクロヘキシルアミノ｝−メチル）−１Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］［１，４］チアジン−２−オン
１−ヒドロキシ−ｔ−４−［（２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［３，４−ｂ］［１，４］オキサジン−７−イルメチル）−アミノ］−ｒ−シクロヘキサンジカルボン酸（２−メチル−キノリン−８−イル）−アミド
ｔ−４−［（７−フルオロ−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］チアジン−６−イルメチル）−アミノ］−１−ヒドロキシ−ｒ−シクロヘキサンジカルボン酸（２−メトキシ−キノリン−８−イル）−アミド
ｔ−４−［（７−クロロ−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］チアジン−６−イルメチル）−アミノ］−１−ヒドロキシ−ｒ−シクロヘキサンジカルボン酸（２−メトキシ−キノリン−８−イル）−アミド
１−ヒドロキシ−ｔ−４−［（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］チアジン−６−イルメチル）−アミノ］−ｒ−シクロヘキサンジカルボン酸（３−メチル−キノキサリン−５−イル）−アミド
１−ヒドロキシ−ｔ−４−［（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］チアジン−６−イルメチル）−アミノ］−ｒ−シクロヘキサンジカルボン酸（２−メチル−１−オキソ−１，２−ジヒドロ−イソキノリン−８−イル）−アミド
１−ヒドロキシ−ｔ−４−［（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］チアジン−６−イルメチル）−アミノ］−ｒ−シクロヘキサンジカルボン酸（１−メトキシ−イソキノリン−８−イル）−アミド
１−ヒドロキシ−ｔ−４−［（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］チアジン−６−イルメチル）−アミノ］−ｒ−シクロヘキサンジカルボン酸（５−メトキシ−キノリン−４−イル）−アミド
１−ヒドロキシ−ｔ−４−［（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イルメチル）−アミノ］−ｒ−シクロヘキサンジカルボン酸［１，６］ナフチリジン−４−イルアミド
１−ヒドロキシ−ｔ−４−［（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］チアジン−６−イルメチル）−アミノ］−ｒ−シクロヘキサンジカルボン酸（２−メチル−キノキサリン−５−イル）−アミド
（１Ｒ，３Ｓ，４Ｒ）−３−フルオロ−４−［（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］］［１，４］オキサジン−６−イルメチル）−アミノ］−シクロヘキサンジカルボン酸（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−アミド
（１Ｒ，３Ｓ，４Ｒ）−３−フルオロ−４−［（７−フルオロ−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］チアジン−６−イルメチル）−アミノ］−シクロヘキサンジカルボン酸（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−アミド
１−ヒドロキシ−ｔ−４−［（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イルメチル）−アミノ］−ｃ−シクロヘキサンジカルボン酸（３−メチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−キノキサリン−５−イル）−アミド
１−ヒドロキシ−ｔ−４−［（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈピリド［３，２−ｂ］［１，４］チアジン−６−イルメチル）−アミノ］−ｒ−シクロヘキサンジカルボン酸（３−メトキシ−キノキサリン−５−イル）−アミド
ｔ−４−［（２，３−ジヒドロ−［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）−アミノ］−１−ヒドロキシ−ｃ−シクロヘキサンジカルボン酸（２−メチル−キノリン−８−イル）−アミド
ｔ−４−［（２，３−ジヒドロ−［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）−アミノ］−シクロヘキサンジカルボン酸（２−メチル−キノリン−８−イル）−アミド
（１Ｒ，３Ｓ，４Ｒ）−４−［（２，３−ジヒドロ−［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）−アミノ］−３−ヒドロキシ−シクロヘキサンジカルボン酸（２−シアノ−キノリン−８−イル）−アミド
ｔ−４−［（２，３−ジヒドロ−［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）−アミノ］−１−ヒドロキシ−ｒ−シクロヘキサンジカルボン酸（２−シアノ−キノリン−８−イル）−アミド
（１Ｒ，３Ｒ，４Ｒ）−４−［（２，３−ジヒドロ−［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）−アミノ］−３−メトキシ−シクロヘキサンジカルボン酸（２−メチル−キノリン−８−イル）−アミド
１−ヒドロキシ−ｔ−４−［（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］チアジン−６−イルメチル）−アミノ］−ｒ−シクロヘキサンジカルボン酸（６−シアノ−キノリン−４−イル）−アミド
ｔ−４−［（２，３−ジヒドロ−［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）−アミノ］−１−ヒドロキシ−ｒ−シクロヘキサンジカルボン酸（３−メトキシ−キノキサリン−５−イル）−アミド
ｔ−４−［（２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］−１−ヒドロキシ−Ｎ−（３−メチル−５−キノキサリニル）−ｒ−シクロヘキサンカルボキサミド
から選択される化合物またはその医薬上許容される誘導体。
【請求項１０】
哺乳類における細菌感染症の治療に用いるための医薬の製造における、請求項１記載の化合物の使用。
【請求項１１】
請求項１記載の化合物および医薬上許容される担体を含む医薬組成物。
【請求項１２】
請求項１記載の化合物の製造方法であって、式（ＩＶ）で示される化合物を、式（Ｖ）：
【化４】
2005539087.tif 000004
［式中、ｎは、式（Ｉ）の記載と同意義であり；Ｚ１’、Ｚ２’、Ｚ３’Ｒ１’およびＲ３’は、式（Ｉ）に記載のＺ１、Ｚ２、Ｚ３、Ｒ１およびＲ３と同意義であるか、またはそれに変換可能な基であり；Ｚ４、Ｚ５、ＲｖおよびＲｗは、式（Ｉ）の記載と同意義であり；
Ｑ１は、ＮＲ２’Ｒ４’またはそれに変換可能な基であり、ここに、Ｒ２’およびＲ４’は、式（Ｉ）に記載のＲ２およびＲ４と同意義であるか、またはそれに変換可能な基であり、Ｑ２はＨまたはＲ３’であるか、あるいはＱ１およびＱ２は、一緒になって保護されていてもよいオキソ基を形成し；
ＸおよびＹは、以下の組み合わせであってもよく：
（ｉ）ＸおよびＹの一方はＣＯ２Ｒｙであり、他方はＣＨ２ＣＯ２Ｒｘであり；
（ｉｉ）ＸはＣＨＲ６Ｒ７であり、ＹはＣ（＝Ｏ）Ｒ９であり；
（ｉｉｉ）ＸはＣＲ７＝ＰＲｚ３であり、ＹはＣ（＝Ｏ）Ｒ９であり；
（ｉｖ）ＸはＣ（＝Ｏ）Ｒ７であり、ＹはＣＲ９＝ＰＲｚ３であり；
（ｖ）ＹおよびＸの一方はＣＯＷであり、他方はＮＨＲ１１’、ＮＣＯまたはＮＲ１１’ＣＯＷであり；
（ｖｉ）ＸはＮＨＲ１１’であり、ＹはＣ（＝Ｏ）Ｒ８であるか、あるいはＸはＣ（＝Ｏ）Ｒ６であり、ＹはＮＨＲ１１’であり；
（ｖｉｉ）ＸはＮＨＲ１１’であり、ＹはＣＲ８Ｒ９Ｗであり；
（ｖｉｉｉ）ＸはＷまたはＯＨであり、ＹはＣＨ２ＯＨであり；
（ｉｘ）ＸはＮＨＲ１１’であり、ＹはＳＯ２Ｗであり；
（ｘ）ＸおよびＹの一方は（ＣＨ２）ｐ−Ｗであり、他方は（ＣＨ２）ｑＮＨＲ１１’、（ＣＨ２）ｑＯＨ、（ＣＨ２）ｑＳＨまたは（ＣＨ２）ｑＳＣＯＲｘであり、ここに、ｐ＋ｑは１であり；
（ｘｉ）ＸおよびＹの一方はＯＨであり、他方は−ＣＨ＝Ｎ２であり；
（ｘｉｉ）ＸはＮＣＯであり、ＹはＯＨまたはＮＨ２であり；
（ｘｉｉｉ）ＸはＣＲ６Ｒ７ＳＯ２Ｗ、Ａ’ＣＯＷ、ＣＲ６＝ＣＨ２またはオキシランであり、ＹはＮＨＲ２’であり；
（ｘｉｖ）ＸはＷであり、ＹはＣＯＮＨＲ１１またはＯＣＯＮＨ２であり；
（ｘｖ）ＸはＷであり、Ｙは中間体−Ｃ≡Ｃ−基の水素化を受けた−Ｃ≡ＣＨであり；
ここに、Ｗは、脱離基、例えば、ハロ、メタンスルホニルオキシ、トリフルオロメタンスルホニルオキシまたはイミダゾリルであり；ＲｘおよびＲｙは（Ｃ１−６）アルキルであり；Ｒｚはアリールまたは（Ｃ１−６）アルキルであり；Ａ’およびＮＲ１１’は、式（Ｉ）に記載のＡおよびＮＲ１１と同意義であるか、またはそれに変換可能な基であり；オキシランは：
【化５】
2005539087.tif 000005
（式中、Ｒ６、Ｒ８およびＲ９は式（Ｉ）の記載と同意義である）
である］
で示される化合物と反応させること、ついで、任意にまたは要すればＱ１およびＱ２をＮＲ２’Ｒ４’に変換すること；Ａ’、Ｚ１’、Ｚ２’、Ｚ３’、Ｒ１’、Ｒ２’、Ｒ３’、Ｒ４’およびＮＲ１１’をＡ、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびＮＲ１１’に変換すること；Ａ−Ｂを別のＡ−Ｂに変換すること、Ｒｖ、Ｒｗ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３および／またはＲ４を相互変換すること、および／またはその医薬上許容される誘導体を形成することを含む方法。
【請求項１３】
式（ＶＩ）：
【化６】
2005539087.tif 000006
［式中、可変基は式（Ｉ）の記載と同意義である］
で示される化合物。
【請求項１４】
式（ＶＩＩ）：
【化７】
2005539087.tif 000007
［式中、可変基は式（Ｉ）の記載と同意義である］
で示される化合物。