【手続補正書】
【提出日】平成18年7月3日(2006.7.3)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式I：
【化１】
2005533119.tif 000001
[式中、
Xは、場合により置換されていてもよいアルキレン、若しくは、-C(O)-であるか、又は、存在せず；
Yは、場合により置換されていてもよいアルキレン、若しくは、-C(O)-であるか、又は、存在せず；
R1は、水素、場合により置換されていてもよいアルキル-、場合により置換されていてもよいアリール-、場合により置換されていてもよいアラルキル-、場合により置換されていてもよいヘテロアリール-、及び、場合により置換されていてもよいヘテロアラルキル-から選択され；
R4及びR5は、独立して、水素、場合により置換されていてもよいアルキル、場合により置換されていてもよいアルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、場合により置換されていてもよいアミノ、アルキルスルホニル、アルキルスルホンアミド、アルキルスルファニル、カルボキシ、カルボキシアルキル、カルボキサミド、アミノカルボニル、場合により置換されていてもよいアリール、場合により置換されていてもよいアラルキル、場合により置換されていてもよいヘテロアラルキル、及び、場合により置換されていてもよいヘテロアリールから選択されるか；又は、R4とR5は、それらが結合している炭素と一緒に、場合により置換されていてもよい5〜7員の非芳香族環を形成しており；
R2及びR2'は、独立して、水素、場合により置換されていてもよいアルキル-、場合により置換されていてもよいアリール-、場合により置換されていてもよいアラルキル-、場合により置換されていてもよいヘテロアリール-、及び、場合により置換されていてもよいヘテロアラルキル-から選択されるか；又は、R2とR2'は、それらが結合している炭素と一緒に、場合により置換されていてもよい3〜7員の環を形成しており；
R3は、水素、場合により置換されていてもよいアルキル-、場合により置換されていてもよいアリール-、場合により置換されていてもよいアラルキル-、場合により置換されていてもよいヘテロアリール-、場合により置換されていてもよいヘテロアラルキル-、-C(O)-R7、及び、-S(O)2-R7aから選択され；かつ、R6は、水素、場合により置換されていてもよいアルキル-、場合により置換されていてもよいアリール-、場合により置換されていてもよいアラルキル-、場合により置換されていてもよいヘテロアラルキル-、及び、場合により置換されていてもよいヘテロシクリル-から選択されるか；
又は、
R3は、R6及びそれらが結合している窒素と一緒に、場合により置換されていてもよい5〜l2員の窒素含有ヘテロ環(ここで、この窒素含有ヘテロ環は、場合により、該ヘテロ環内に、N、O及びSから選択される1又は2個のさらなるヘテロ原子を含んでいてもよい)を形成しているか；
又は、
R3は、R2と一緒に、場合により置換されていてもよい5〜l2員の窒素含有ヘテロ環(ここで、この窒素含有ヘテロ環は、場合により、該ヘテロ環内に、N、O及びSから選択される1又は2個のさらなるヘテロ原子を含んでいてもよい)を形成しており；
R7は、水素、場合により置換されていてもよいアルキル-、場合により置換されていてもよいアリール-、場合により置換されていてもよいアラルキル-、場合により置換されていてもよいヘテロアリール-、場合により置換されていてもよいヘテロアラルキル-、-OR8、及び、-NHR14から選択され；
R7aは、場合により置換されていてもよいアルキル-、場合により置換されていてもよいアリール-、場合により置換されていてもよいアラルキル-、場合により置換されていてもよいヘテロアリール-、場合により置換されていてもよいヘテロアラルキル-、及び、R14-NH-から選択され；
R8は、場合により置換されていてもよいアルキル-、場合により置換されていてもよいアリール-、場合により置換されていてもよいアラルキル-、場合により置換されていてもよいヘテロアリール-、及び、場合により置換されていてもよいヘテロアラルキル-から選択され；
及び、
R14は、水素、場合により置換されていてもよいアルキル-、場合により置換されていてもよいアリール-、場合により置換されていてもよいアラルキル-、場合により置換されていてもよいヘテロアリール-、又は、場合により置換されていてもよいヘテロアラルキル-である]
で表される構造を有する化合物(ここで、該化合物は、単一の立体異性体及び立体異性体の混合物を包含する)；
式Iの化合物の製薬上許容される塩；
式Iの化合物の製薬上許容される溶媒和物；
又は、
式Iの化合物の製薬上許容される塩の製薬上許容される溶媒和物。
【請求項２】
以下の1つ以上を満足する、請求項１に記載の化合物：
X及びYは、存在しない；
R1は、水素、場合により置換されていてもよいC1〜C8-アルキル-、場合により置換されていてもよいアリール-、場合により置換されていてもよいヘテロアリール-、場合により置換されていてもよいアリール-C1〜C4-アルキル-、及び、場合により置換されていてもよいヘテロアリール-C1〜C4-アルキル-から選択される；
R2は、場合により置換されていてもよいC1〜C4-アルキル-である；
R2'は、水素、又は、場合により置換されていてもよいC1〜C4-アルキル-である；
R4及びR5は、独立して、水素、ヒドロキシル、ハロ、場合により置換されていてもよい低級アルキル、場合により置換されていてもよい低級アルコキシ、シアノ、場合により置換されていてもよいアミノ、カルバミル、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリール、及び、場合により置換されていてもよいN-ヘテロシクリルから選択されるか；又は、R4とR5は、それらが結合している炭素と一緒に、5〜7員の非芳香族環を形成している；
R3は、水素、場合により置換されていてもよいアルキル-、場合により置換されていてもよいアリール-、場合により置換されていてもよいアラルキル-、場合により置換されていてもよいヘテロアリール-、場合により置換されていてもよいヘテロアラルキル-、-C(O)-R7、及び、-S(O)2-R7aから選択される；
R6は、水素、場合により置換されていてもよいアルキル-、場合により置換されていてもよいアリール-、場合により置換されていてもよいアラルキル-、場合により置換されていてもよいヘテロアラルキル-、及び、場合により置換されていてもよいヘテロシクリル-から選択される；
R7は、水素、場合により置換されていてもよいアルキル-、場合により置換されていてもよいアラルキル-、場合により置換されていてもよいヘテロアラルキル-、場合により置換されていてもよいヘテロアリール-、場合により置換されていてもよいアリール-、R80-、及び、R14-NH-から選択される；
R8は、場合により置換されていてもよいアルキル、及び、場合により置換されていてもよいアリールから選択される；
R14は、水素、場合により置換されていてもよいアルキル、及び、場合により置換されていてもよいアリールから選択される；
及び/又は、
R7aは、場合により置換されていてもよいアルキル-、場合により置換されていてもよいアリール-、場合により置換されていてもよいアラルキル-、場合により置換されていてもよいヘテロアリール-、場合により置換されていてもよいヘテロアラルキル-、及び、R14-NH-から選択される。
【請求項３】
以下の1つ以上を満足する、請求項２に記載の化合物：
R1は、場合により置換されていてもよいフェニル-C1〜C4-アルキル-、場合により置換されていてもよいヘテロアリール-C1〜C4-アルキル-、又は、ナフタレニルメチル-である；
R2'は、水素である；
R2は、場合により置換されていてもよいC1〜C4-アルキル-である；
R4及びR5は、独立して、水素、ヒドロキシル、ハロ、場合により置換されていてもよい低級アルキル、場合により置換されていてもよい低級アルコキシ、シアノ、場合により置換されていてもよいアミノ、カルバミル、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリール、及び、場合により置換されていてもよいN-ヘテロシクリルから選択される；
R3は、-C(O)-R7である；
及び/又は、
R7は、場合により置換されていてもよいアルキル-、アリール-、置換されているアリール-、ベンジル-、及び、場合により置換されていてもよいヘテロアリール-から選択される。
【請求項４】
以下の1つ以上を満足する、請求項３に記載の化合物：
R1は、ナフチル-、フェニル-、ブロモフェニル-、クロロフェニル-、メトキシフェニル-、エトキシフェニル-、トリル-、ジメチルフェニル-、クロロフルオロフェニル-、メチルクロロフェニル-、エチルフェニル-、フェネチル-、ベンジル-、クロロベンジル-、メチルベンジル-、メトキシベンジル-、シアノベンジル-、ヒドロキシベンジル-、ジクロロベンジル-、ジメトキシベンジル-、又は、ナフタレニルメチル-である；
R2'は、水素である；
R2は、エチル、又は、プロピルである；
R6は、R12-アルキレン-である；
R12は、アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、カルボキシ、グアニジン、ヒドロキシル-、及び、N-ヘテロシクリルから選択される；
R4は、水素、ハロ、場合により置換されていてもよい低級アルキル、場合により置換されていてもよい低級アルコキシ、シアノ、置換されているアミノ、カルバミル、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリール、又は、場合により置換されていてもよいN-ヘテロシクリルである；
及び/又は、
R5は、水素、低級アルキル、又は、ハロである。
【請求項５】
以下の1つ以上を満足する、請求項１に記載の化合物：
X及びYは、存在しない；
R1は、水素、場合により置換されていてもよいC1〜C8-アルキル-、場合により置換されていてもよいアリール-、場合により置換されていてもよいヘテロアリール-、場合により置換されていてもよいアリール-C1〜C4-アルキル-、及び、場合により置換されていてもよいヘテロアリール-C1〜C4-アルキル-から選択される；
R4及びR5は、独立して、水素、ヒドロキシル、ハロ、場合により置換されていてもよい低級アルキル、場合により置換されていてもよい低級アルコキシ、シアノ、場合により置換されていてもよいアミノ、カルバミル、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリール、及び、場合により置換されていてもよいN-ヘテロシクリルから選択されるか；又は、R4とR5は、それらが結合している炭素と一緒に、5〜7員の非芳香族環を形成している；
及び/又は、
R2とR3は、一緒に、式：
【化２】
2005533119.tif 000002
[式中、
R41及びR41'は、独立して、水素、アルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、置換されているアルキル、置換されているアリール、置換されているアラルキル、及び、置換されているヘテロアリールから選択され；
mは、0、1、2、又は、3であり；
R2'は、水素、又は、場合により置換されていてもよいC1〜C4-アルキル-であり；
及び、
R6は、水素、場合により置換されていてもよいアシル、場合により置換されていてもよいアルキル-、場合により置換されていてもよいアリール-、場合により置換されていてもよいアラルキル-、場合により置換されていてもよいヘテロアラルキル-、及び、場合により置換されていてもよいヘテロシクリル-から選択される]
で表される場合により置換されていてもよい環を形成している。
【請求項６】
以下の1つ以上を満足する、請求項５に記載の化合物：
R1は、場合により置換されていてもよいフェニル-C1〜C4-アルキル-、場合により置換されていてもよいヘテロアリール-C1〜C4-アルキル-、又は、ナフタレニルメチル-である；
R41及びR41'は、水素である；
R6は、場合により置換されていてもよいアラルキル、又は、場合により置換されていてもよいアシルである；
R2'は、水素である；
及び/又は、
R4及びR5は、独立して、水素、ヒドロキシル、ハロ、場合により置換されていてもよい低級アルキル、場合により置換されていてもよい低級アルコキシ、シアノ、場合により置換されていてもよいアミノ、カルバミル、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリール、及び、場合により置換されていてもよいN-ヘテロシクリルから選択される。
【請求項７】
以下の1つ以上を満足する、請求項１に記載の化合物：
X及びYは、存在しない；
R1は、水素、場合により置換されていてもよいC1〜C8-アルキル-、場合により置換されていてもよいアリール-、場合により置換されていてもよいヘテロアリール-、場合により置換されていてもよいアリール-C1〜C4-アルキル-、及び、場合により置換されていてもよいヘテロアリール-C1〜C4-アルキル-から選択される；
R4及びR5は、独立して、水素、ヒドロキシル、ハロ、場合により置換されていてもよい低級アルキル、場合により置換されていてもよい低級アルコキシ、シアノ、場合により置換されていてもよいアミノ、カルバミル、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリール、及び、場合により置換されていてもよいN-ヘテロシクリルから選択される；
及び/又は、
R2とR3は、一緒に、式：
【化３】
2005533119.tif 000003
[式中、
R51及びR51'は、独立して、水素、アルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、置換されているアルキル、置換されているアリール、置換されているアラルキル、及び、置換されているヘテロアリールから選択され；
R2'は、水素、又は、場合により置換されていてもよいC1〜C4-アルキル-であり；
Wは、共有結合、CR'R''、又は、NR'''であり；
R'及びR''は、独立して、水素、ヒドロキシ、アミノ、場合により置換されていてもよいアリール、場合により置換されていてもよいアルキルアミノ、場合により置換されていてもよいアルキル、及び、場合により置換されていてもよいアルコキシから選択され；
R'''は、水素、場合により置換されていてもよいアルキル、場合により置換されていてもよいアリール、場合により置換されていてもよいアラルキル、場合により置換されていてもよいヘテロアリール、及び、場合により置換されていてもよいヘテロアラルキルから選択され；
及び、
R6は、水素、場合により置換されていてもよいアルキル-、場合により置換されていてもよいアリール-、場合により置換されていてもよいアラルキル-、場合により置換されていてもよいヘテロアラルキル-、及び、場合により置換されていてもよいヘテロシクリル-から選択される]
で表される場合により置換されていてもよい環を形成している。
【請求項８】
以下の1つ以上を満足する、請求項７に記載の化合物：
R1は、場合により置換されていてもよいフェニル-C1〜C4-アルキル-、場合により置換されていてもよいヘテロアリール-C1〜C4-アルキル-、又は、ナフタレニルメチル-である；
R51は、水素、又は、場合により置換されていてもよい低級アルキルである；
R51'は、水素、又は、場合により置換されていてもよい低級アルキルである；
R6は、場合により置換されていてもよいアリール、又は、場合により置換されていてもよいアラルキルである；
Wは、CR'R''(ここで、R'及び/又はR''は、水素である)であるか、又は、Wは、NR'''(ここで、R'''は、水素、又は、場合により置換されていてもよいアルキルである)である；
及び/又は、
R2'は、水素である。
【請求項９】
以下の1つ以上を満足する、請求項１に記載の化合物：
X及びYは、存在しない；
R1は、水素、場合により置換されていてもよいC1〜C8-アルキル-、場合により置換されていてもよいアリール-、場合により置換されていてもよいヘテロアリール-、場合により置換されていてもよいアリール-C1〜C4-アルキル-、及び、場合により置換されていてもよいヘテロアリール-C1〜C4-アルキル-から選択される；
R2は、場合により置換されていてもよいC1〜C4-アルキル-である；
R2'は、水素、又は、場合により置換されていてもよいC1〜C4-アルキル-である；
R4及びR5は、独立して、水素、ヒドロキシル、ハロ、場合により置換されていてもよい低級アルキル、場合により置換されていてもよい低級アルコキシ、シアノ、場合により置換されていてもよいアミノ、カルバミル、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリール、及び、場合により置換されていてもよいN-ヘテロシクリルから選択されるか；又は、R4とR5は、それらが結合している炭素と一緒に、5〜7員の非芳香族環を形成している；
及び/又は、
R3は、R6及びそれらが結合している窒素と一緒に、式：
【化４】
2005533119.tif 000004
[式中、
R9は、水素、場合により置換されていてもよいC1〜C8-アルキル-、場合により置換されていてもよいアリール-、場合により置換されていてもよいアリール-C1〜C4-アルキル-、場合により置換されていてもよいヘテロアリール-C1〜C4-アルキル-、場合により置換されていてもよいアリール-C1〜C4-アルコキシ、場合により置換されていてもよいヘテロアリール-C1〜C4-アルコキシ、及び、場合により置換されていてもよいヘテロアリール-から選択され；
及び、
R10及びR11は、独立して、水素、場合により置換されていてもよいC1〜C8-アルキル-、場合により置換されていてもよいアリール-、又は、場合により置換されていてもよいアリール-C1〜C4-アルキル-である]
で表される場合により置換されていてもよいイミダゾリニル環を形成している。
【請求項１０】
以下の1つ以上を満足する、請求項９に記載の化合物：
R1は、場合により置換されていてもよいフェニル-C1〜C4-アルキル-、場合により置換されていてもよいヘテロアリール-C1〜C4-アルキル-、又は、ナフタレニルメチル-である；
R2'は、水素である；
R2は、場合により置換されていてもよいC1〜C4-アルキル-である；
R4及びR5は、独立して、水素、ヒドロキシル、ハロ、場合により置換されていてもよい低級アルキル、場合により置換されていてもよい低級アルコキシ、シアノ、場合により置換されていてもよいアミノ、カルバミル、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリール、及び、場合により置換されていてもよいN-ヘテロシクリルから選択される；
R9は、C1〜C4-アルキル-、C1〜C4-アルコキシ-及び/若しくはハロで置換されているフェニル；フェニル-；ベンジル-；チオフェニル-；又は、C1〜C4-アルキル-、C1〜C4-アルコキシ-及び/若しくはハロで置換されているチオフェニル-である；
R10は、置換されているC1〜C4-アルキル-である；
及び/又は、
R11は、水素である。
【請求項１１】
以下の1つ以上を満足する、請求項１に記載の化合物：
X及びYは、存在しない；
R1は、水素、場合により置換されていてもよいC1〜C8-アルキル-、場合により置換されていてもよいアリール-、場合により置換されていてもよいヘテロアリール-、場合により置換されていてもよいアリール-C1〜C4-アルキル-、及び、場合により置換されていてもよいヘテロアリール-C1〜C4-アルキル-から選択される；
R2は、場合により置換されていてもよいC1〜C4-アルキル-である；
R2'は、水素、又は、場合により置換されていてもよいC1〜C4-アルキル-である；
R4及びR5は、独立して、水素、ヒドロキシル、ハロ、場合により置換されていてもよい低級アルキル、場合により置換されていてもよい低級アルコキシ、シアノ、場合により置換されていてもよいアミノ、カルバミル、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリール、及び、場合により置換されていてもよいN-ヘテロシクリルから選択されるか；又は、R4とR5は、それらが結合している炭素と一緒に、5〜7員の非芳香族環を形成している；
及び/又は、
R3は、R6と一緒に、式：
【化５】
2005533119.tif 000005
[式中、
R13は、水素、場合により置換されていてもよいC1〜C8-アルキル-、場合により置換されていてもよいアリール-、場合により置換されていてもよいアリール-C1〜C4-アルキル-、場合により置換されていてもよいヘテロアリール-、及び、場合により置換されていてもよいヘテロアリール-C1〜C4-アルキル-から選択され；
及び、
R15、Ｒ15'、R16及びR16'は、独立して、水素、場合により置換されていてもよいC1〜C8-アルキル-、場合により置換されていてもよいアリール-、及び、場合により置換されていてもよいアリール-C1〜C4-アルキル-から選択される]
で表される場合により置換されていてもよいイミダゾリニル環を形成している。
【請求項１２】
以下の1つ以上を満足する、請求項１１に記載の化合物：
R1は、場合により置換されていてもよいフェニル-C1〜C4-アルキル-、場合により置換されていてもよいヘテロアリール-C1〜C4-アルキル-、又は、ナフタレニルメチル-である；
R2'は、水素である；
R2は、場合により置換されていてもよいC1〜C4-アルキル-である；
R4及びR5は、独立して、水素、ヒドロキシル、ハロ、場合により置換されていてもよい低級アルキル、場合により置換されていてもよい低級アルコキシ、シアノ、場合により置換されていてもよいアミノ、カルバミル、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリール、及び、場合により置換されていてもよいN-ヘテロシクリルから選択される；
R13は、メチレンジオキシフェニル-；フェニル-；C1〜C4-アルキル-、C1〜C4-アルコキシ-及び/若しくはハロで置換されているフェニル；ベンジル-；C1〜C4-アルキルで置換されているチエニル；ベンジル；チオフェニル-；又は、C1〜C4-アルキル-、C1〜C4-アルコキシ-及び/若しくはハロで置換されているチオフェニル-である；
及び/又は、
R15、Ｒ15'、R16及びR16'は、独立して、水素、又は、場合により置換されていてもよいC1〜C4-アルキル-である。
【請求項１３】
以下の1つ以上を満足する、請求項１に記載の化合物：
X及びYは、存在しない；
R1は、水素、場合により置換されていてもよいC1〜C8-アルキル-、場合により置換されていてもよいアリール-、場合により置換されていてもよいヘテロアリール-、場合により置換されていてもよいアリール-C1〜C4-アルキル-、及び、場合により置換されていてもよいヘテロアリール-C1〜C4-アルキル-から選択される；
R2は、場合により置換されていてもよいC1〜C4アルキル-である；
R2'は、水素、又は、場合により置換されていてもよいC1〜C4-アルキル-である；
R4及びR5は、独立して、水素、ヒドロキシル、ハロ、場合により置換されていてもよい低級アルキル、場合により置換されていてもよい低級アルコキシ、シアノ、場合により置換されていてもよいアミノ、カルバミル、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリール、及び、場合により置換されていてもよいN-ヘテロシクリルから選択されるか；又は、R4とR5は、それらが結合している炭素と一緒に、5〜7員の非芳香族環を形成している；
及び/又は、
R3は、R6と一緒に、式：
【化６】
2005533119.tif 000006
[式中、
A及びBは、各々独立して、C(R20)(R21)、N(R22)、O、又は、Sから選択され；
R20及びR21は、各々独立して、H、場合により置換されていてもよいアルキル、場合により置換されていてもよいアリール、及び、場合により置換されていてもよいヘテロアリールから選択され；
及び、
R22は、H、場合により置換されていてもよいアルキル、場合により置換されていてもよいアラルキル、場合により置換されていてもよいヘテロアラルキル、場合により置換されていてもよいアルキルカルボニル、場合により置換されていてもよいアリールカルボニル、場合により置換されていてもよいヘテロアリールカルボニル、場合により置換されていてもよいアラルキルカルボニル、場合により置換されていてもよいヘテロアラルキルカルボニル、場合により置換されていてもよいアルコキシカルボニル、場合により置換されていてもよいアリールオキシカルボニル、場合により置換されていてもよいヘテロアリールオキシカルボニル、場合により置換されていてもよいアラルキルオキシカルボニル、又は、場合により置換されていてもよいヘテロアラルキルオキシカルボニルである]
で表される場合により置換されていてもよいジアゼピノン環を形成している。
【請求項１４】
以下の1つ以上を満足する、請求項１に記載の化合物：
X及びYは、存在しない；
R1は、水素、場合により置換されていてもよいC1〜C8-アルキル-、場合により置換されていてもよいアリール-、場合により置換されていてもよいヘテロアリール-、場合により置換されていてもよいアリール-C1〜C4-アルキル-、及び、場合により置換されていてもよいヘテロアリール-C1〜C4-アルキル-から選択される；
R2は、場合により置換されていてもよいC1〜C4アルキル-である；
R2'は、水素、又は、場合により置換されていてもよいC1〜C4-アルキル-である；
R4及びR5は、独立して、水素、ヒドロキシル、ハロ、場合により置換されていてもよい低級アルキル、場合により置換されていてもよい低級アルコキシ、シアノ、場合により置換されていてもよいアミノ、カルバミル、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリール、及び、場合により置換されていてもよいN-ヘテロシクリルから選択されるか；又は、R4とR5は、それらが結合している炭素と一緒に、5〜7員の非芳香族環を形成している；
及び/又は、
R3は、R6と一緒に、式：
【化７】
2005533119.tif 000007
[式中、
R31及びR32は、独立して、水素、場合により置換されていてもよいアルキル、場合により置換されていてもよいアリール、場合により置換されていてもよいヘテロアリール、場合により置換されていてもよいアラルキル、及び、場合により置換されていてもよいヘテロアラルキルから選択され；
及び、
nは、1、又は、2である]
で表される場合により置換されていてもよいピペラジン環又はジアゼパム環を形成している。
【請求項１５】
以下の1つ以上を満足する、請求項１４に記載の化合物：
R1は、場合により置換されていてもよいフェニル-C1〜C4-アルキル-、場合により置換されていてもよいヘテロアリール-C1〜C4-アルキル-、又は、ナフタレニルメチル-である；
R2'は、水素である；
R2は、場合により置換されていてもよいC1〜C4-アルキル-である；
R4及びR5は、独立して、水素、ヒドロキシル、ハロ、場合により置換されていてもよい低級アルキル、場合により置換されていてもよい低級アルコキシ、シアノ、場合により置換されていてもよいアミノ、カルバミル、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリール、及び、場合により置換されていてもよいN-ヘテロシクリルから選択される；
R31は、アリール、置換されているアリール、アラルキル、ヘテロアラルキル、置換されているアラルキル、又は、置換されているヘテロアラルキルである；
R32は、水素である；
及び/又は、
nは、1である。
【請求項１６】
以下の1つ以上を満足する、請求項１に記載の化合物：
R1は、場合により置換されていてもよいフェニル-C1〜C4-アルキル-、場合により置換されていてもよいヘテロアリール-C1〜C4-アルキル-、又は、ナフタレニルメチル-である；
R2'は、水素である；
R2は、場合により置換されていてもよいC1〜C4-アルキル-である；
R4及びR5は、独立して、水素、ヒドロキシル、ハロ、場合により置換されていてもよい低級アルキル、場合により置換されていてもよい低級アルコキシ、シアノ、場合により置換されていてもよいアミノ、カルバミル、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリール、及び、場合により置換されていてもよいN-ヘテロシクリルから選択される；
R3は、-S(O)2-R7aである；
R6は、R12-アルキレン-である；
R12は、アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、カルボキシ、ヒドロキシル-、及び、N-ヘテロシクリル-から選択される；
及び/又は、
R7aは、C1〜C13-アルキル-；フェニル-；ナフチル-；シアノ、ハロ、低級アルキル-、低級アルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ又はトリフルオロメチル-で置換されているフェニル；ビフェニル；及び、ヘテロアリール-から選択される。
【請求項１７】
以下の1つ以上を満足する、請求項１６に記載の化合物：
R1は、ナフチル-、フェニル-、ブロモフェニル-、クロロフェニル-、メトキシフェニル-、エトキシフェニル-、トリル-、ジメチルフェニル-、クロロフルオロフェニル-、メチルクロロフェニル-、エチルフェニル-、フェネチル-、ベンジル-、クロロベンジル-、メチルベンジル-、メトキシベンジル-、シアノベンジル-、ヒドロキシベンジル-、ジクロロベンジル-、ジメトキシベンジル-、又は、ナフタレニルメチル-である；
R2'は、水素であり、及び、R2は、エチル、又は、プロピルである；
R4は、水素、ハロ、場合により置換されていてもよい低級アルキル、場合により置換されていてもよい低級アルコキシ、シアノ、置換されているアミノ、カルバミル、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリール、又は、場合により置換されていてもよいN-ヘテロシクリルである；
R5は、水素、低級アルキル、又は、ハロである；
及び/又は、
R7aは、ハロ、低級アルキル-、低級アルコキシ、シアノ、ニトロ、メチレンジオキシ又はトリフルオロメチル-で置換されているフェニル；及び、ナフチル-から選択される。
【請求項１８】
Xが、存在せず；
Yが、存在せず；
R1が、場合により置換されていてもよいアリール-C1〜C4-アルキル-、場合により置換されていてもよいヘテロアリール-C1〜C4-アルキル-、又は、ナフタレニルメチルであり；
R2が、場合により置換されていてもよいC1〜C4-アルキル-であり；
R2'が、水素であり；
R4が、メチル、又は、フェニルであり；
R5が、水素、又は、メチルであり；
及び、
R3が、水素、場合により置換されていてもよいアルキル-、場合により置換されていてもよいアリール-、場合により置換されていてもよいアラルキル-、場合により置換されていてもよいヘテロアリール-、場合により置換されていてもよいヘテロアラルキル-、-C(O)-R7、及び、-S(O)2-R7aから選択され；かつ、R6が、水素、場合により置換されていてもよいアルキル-、場合により置換されていてもよいアリール-、場合により置換されていてもよいアラルキル-、場合により置換されていてもよいヘテロアラルキル-、及び、場合により置換されていてもよいヘテロシクリル-から選択されるか；
又は、
R3が、R6及びそれらが結合している窒素と一緒に、場合により置換されていてもよい5〜l2員の窒素含有ヘテロ環(ここで、この窒素含有ヘテロ環は、場合により、該ヘテロ環内に、N、O及びSから選択される1又は2個のさらなるヘテロ原子を含んでいてもよい)を形成している；
請求項１に記載の化合物。
【請求項１９】
R3が、-C(O)R7であり；
R6が、水素、場合により置換されていてもよいアルキル-、場合により置換されていてもよいアリール-、場合により置換されていてもよいアラルキル-、場合により置換されていてもよいヘテロアラルキル-、及び、場合により置換されていてもよいヘテロシクリル-から選択され；
及び、
R7が、水素、場合により置換されていてもよいアルキル-、場合により置換されていてもよいアラルキル-、場合により置換されていてもよいヘテロアラルキル-、場合により置換されていてもよいヘテロアリール-、場合により置換されていてもよいアリール-、R8O-、及び、R1
4-NH-から選択され、その際、R8は、場合により置換されていてもよいアルキル、及び、場合により置換されていてもよいアリールから選択され、R14は、水素、場合により置換されていてもよいアルキル、及び、場合により置換されていてもよいアリールから選択される；
請求項１８に記載の化合物。
【請求項２０】
R2及びR2'が、各々、R配置を有する立体中心に結合している、請求項１〜４及び９〜１９のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項２１】
医薬賦形剤及び請求項１〜１９のいずれか1項に記載の化合物又はその塩若しくは溶媒和物を含む組成物。
【請求項２２】
式Iの化合物又はその製薬用塩若しくは溶媒和物以外の化学療法剤をさらに含む、請求項２１に記載の組成物。
【請求項２３】
タキサンをさらに含む、請求項２２に記載の組成物。
【請求項２４】
ビンカアルカロイドをさらに含む、請求項２２に記載の組成物。
【請求項２５】
トポイソメラーゼＩ阻害薬をさらに含む、請求項２２に記載の組成物。
【請求項２６】
KSPをin vitroにおいて阻害する方法であって、該キネシンを、有効量の請求項１〜１９のいずれか1項に記載の化合物と接触させることを含む、前記方法。
【請求項２７】
細胞増殖性疾患を治療するための医薬組成物であって、請求項１〜１９のいずれか1項に記載の化合物を含む、前記医薬組成物。
【請求項２８】
細胞増殖性疾患を治療するための医薬組成物であって、請求項２１〜２５のいずれか1項に記載の組成物を含む、前記医薬組成物。
【請求項２９】
前記疾患が、癌、過形成、再狭窄、心臓肥大、免疫障害及び炎症からなる群から選択される、請求項２８に記載の医薬組成物。
【請求項３０】
細胞増殖性疾患を治療するための医薬の製造における、請求項１〜１９のいずれか1項に記載の化合物の使用。
【請求項３１】
KSPキネシン活性に関連する障害を治療するための医薬を製造するための、請求項３０で定義されている化合物の使用。