【手続補正書】
【提出日】平成18年4月4日(2006.4.4)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】  式Ｉを有する化合物、あるいはその溶媒和物、水和物または薬学的に受容可能な塩であって；
【化１】
2002510673.tif 000001
ここで：
Ｌは、−Ｃ（Ｏ）−または−ＳＯ２−を表し；
Ｒ１は、以下の基
【化２】
2002510673.tif 000002
を表し；
Ｒ２は、以下の基
【化３】
2002510673.tif 000003
を表すか；
あるいはＲ１およびＲ２は、それらが結合される窒素原子と一緒になって３〜７員環を形成し得、これらは必要に応じて、さらなる窒素または酸素原子を含有し、そして必要に応じてベンゾまたはピリド縮合され、該環は飽和であるかまたは部分的に不飽和であり、そして該環は、環の炭素または窒素上のいずれかに、以下からなる群から選択される１または２個の任意の置換基を有する：ハロゲン、ヒドロキシ、アシルオキシ、アルコキシ、アリールオキシ、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアル（Ｃ１−４）アルキル、カルボキシアルキル、アルコキシカルボニルアルキル、ヒドロキシアルコキシアルキル、シアノ（Ｃ２−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ２−１０）アルキル、アルコキシ（Ｃ２−１０）アルキル、アルコキシアルキル、モノアルキルアミノ（Ｃ２−１０）アルキルおよびジアルキルアミノ（Ｃ２−１０）アルキル、カルボキシ、アルコキシカルボニル、カルボキサミド、ホルミル、アルカノイル、アロイル、アラルカノイル、スルホニル、アルキルスルホニル、アルコキシスルホニル、ならびにＮＲ１３Ｒ１４（該任意の置換基が環の炭素上に存在する場合）；
Ｒ１２は、水素、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ３−７シクロアルケニル、Ｃ３−７ヘテロシクロアルキル、Ｃ３−７ヘテロシクロアルケニル、アリール、またはヘテロアリール（これらの基は必要に応じて、Ｃ１−６アルキルまたはヒドロキシで置換される）を表すか、あるいはＲ１２は、ジアリールメチル、ジヘテロアリールメチル、ジシクロアルキルメチルまたは（アリール）（ヘテロアリール）ＣＨ−を表し；
ＺおよびＺ’は独立して、結合、Ｃ１−６アルキル鎖、Ｃ３−６アルケニル鎖、またはＣ３−６アルキニル鎖を表し、ここで１または２個の窒素、酸素または硫黄原子が、各鎖の中に必要に応じて含まれ得、そして該鎖は必要に応じて、ハロゲン、ヒドロキシ、ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルコキシ（Ｃ１−６）アルキル、Ｃ１−６アシルオキシ、ＮＲ１３Ｒ１４、ＮＨＣＯＲ１５、ＮＨＳＯ２Ｒ１６、ＣＯＲ１５、ＣＯ２Ｒ１５、ＣＯＮＲ１３Ｒ１４、およびＳＯ２ＮＲ１７Ｒ１８から選択される１個以上の基により置換され；
但し、Ｒ１またはＲ２の片方が、Ｃ３−８アルキル、シクロアルキル、Ｃ３−８アルケニル、Ｃ３−８アルキニル、アリール、アラルキル、またはヘテロアリール（任意のこれらは必要に応じて置換される）である場合、Ｒ１またはＲ２の他方は、水素、アルキル、アラルキル、アリール、ヒドロキシ（Ｃ２−１０）アルキル、アミノ（Ｃ２−１０）アルキル、モノアルキルアミノ（Ｃ２−１０）アルキル、ジアルキルアミノ（Ｃ２−１０）アルキルまたはカルボキシアルキル以外である；
Ｒ１３〜Ｒ１６は、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、モノ−またはジ−ヒドロキシ（Ｃ６−１０）アリール、Ｃ６−１０アル（Ｃ１−４）アルキル、ピリジル、ピリジル（Ｃ１−４）アルキル、カルボキシ（Ｃ１−６）−アルキル、Ｃ１−４アルコキシカルボニル（Ｃ１−４）アルキル、シアノ（Ｃ２−６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ２−６）アルキル、Ｃ１−４アルコキシ（Ｃ２−６）アルキル、モノ−およびジ−（Ｃ１−４）アルキルアミノ（Ｃ２−６）アルキルを表すか；
あるいはＲ１３およびＲ１４は、それらが結合される窒素と一緒になってＣ３−７ヘテロシクロアルキル環を形成するか、
またはＲ１６はさらに、トリフルオロメチルを表し得；
Ｒ１７およびＲ１８は独立して、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ６−１０アル（Ｃ１−４）アルキル、ピリジル、ピリジル（Ｃ１−４）アルキル、カルボキシ（Ｃ１−６）アルキル、Ｃ１−４アルコキシカルボニル（Ｃ１−４）アルキル、シアノ（Ｃ２−６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ２−６）アルキル、Ｃ１−４アルコキシ（Ｃ２−６）アルキル、ならびにモノ−およびジ−（Ｃ１−４）アルキルアミノ（Ｃ２−６）アルキルからなる群から選択されるか、
またはＲ１７およびＲ１８は、それらが結合される窒素原子と一緒になって、Ｎ−モルホリノ；Ｎ−ピペラジニル（必要に応じて、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ヒドロキシアルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ６−１０アリール（Ｃ１−６）アルキル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、Ｃ６−１０アリールスルホニル、Ｃ１−６アルキルカルボニル、モルホリノまたはＣ６−１０アリールカルボニルで４位において置換される）；Ｎ−ピロリル；Ｎ−ピペリジニル；Ｎ−ピロリジニル；Ｎ−ジヒドロピリジル；Ｎ−インドリルからなる群から選択される複素環式環を形成し得、ここで任意の該複素環式環は必要に応じてＣ−置換され得る；
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６は各々独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、必要に応じて置換されるアリール、必要に応じて置換されるアラルキル、必要に応じて置換されるヘテロアリール、トリフルオロメチル、ハロゲン、ヒドロキシアルキル、シアノ、ニトロ、カルボキサミド、−ＣＯ２ＲＸ、−ＣＨ２ＯＲＸまたは−ＯＲＸであるか、あるいは隣接する炭素原子に存在する場合、Ｒ３およびＲ４はまた、一緒になって、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−または−（ＣＨ２）ｑ−を形成し（ここで、ｑは２〜６である）、そしてＲ５およびＲ６は、上記に定義した通りである；
ＲＸは、水素、アルキルまたはシクロアルキルであり、ここで該アルキルまたはシクロアルキルは１個以上の不飽和を必要に応じて有し得；
Ｙは、−Ｏ−、−ＮＲ１９−、−Ｓ−、−ＣＨＲ１９−または共有結合であり；
Ｒ１９は、水素、Ｃ１−６アルキル、ベンジル、フェニル、Ｃ２−１０ヒドロキシアルキル、Ｃ２−１０アミノアルキル、Ｃ１−４モノアルキルアミノ（Ｃ２−８）アルキル、Ｃ１−４ジアルキルアミノ（Ｃ２−８）アルキルまたはＣ２−１０カルボキシアルキルであり；
Ｒ７は、水素、アルキル、アラルキル、アリール、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、モノアルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、カルボキシアルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アラルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、あるいはモノ−またはジ−アルキルアミノであり、但し、Ｒ７がヒドロキシ、アルコキシ、アラルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシあるいはモノ−またはジ−アルキルアミノである場合、ｎは０以外である；
Ｒ８、Ｒ９およびＲ１０は、各々独立して、水素、アルキル、アラルキル、アリール、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、モノアルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキルまたはカルボキシアルキルであり；
または、Ｒ７およびＲ８は一緒になって、−（ＣＨ２）ｙ−を形成し、ここで、ｙは０（結合）、１または２であり、一方、Ｒ９およびＲ１０は上記に定義した通りであるか；あるいは、Ｒ７およびＲ１０は一緒になって、−（ＣＨ２）ｔ−を形成し、ここで、ｔは０（結合）、または１〜８であり、一方、Ｒ８およびＲ９は、上記に定義した通りであるか；あるいは、Ｒ８およびＲ９は一緒になって、−（ＣＨ２）ｒ−を形成し、ここで、ｒは２〜８であり、一方、Ｒ７およびＲ１０は、上記に定義した通りである；
Ｘは酸素またはＮＨであり；
Ｒ１１は、水素、アルキル、アラルキル、アリール、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、モノアルキルアミノ（Ｃ２−１０）アルキル、ジアルキルアミノ（Ｃ２−１０）アルキルまたはカルボキシアルキルであり；
Ｒａ、ＲｂおよびＲｃは独立して、水素、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、アラルコキシ、アルコキシカルボニルオキシ、シアノまたは−ＣＯ２Ｒｗであり；
Ｒｗは、アルキル、トリクロロエチル、シクロアルキル、フェニル、ベンジル、
【化４】
2002510673.tif 000004
であり、
ここで、ＲｄおよびＲｅは独立して、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニルまたはフェニルであり、Ｒｆは水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニルまたはフェニルであり、Ｒｇは水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニルまたはフェニルであり、そしてＲｈはアラルキルまたはＣ１−６アルキルであり；
ｎは０〜８であり；そして
ｍは０〜４である、化合物。
【請求項２】  前記部分−Ｌ−ＮＲ１Ｒ２が、メタ位で前記ベンゼン環に結合される、請求請１に記載の化合物。
【請求項３】  式Ｉａの構造を有する化合物であって：
【化５】
2002510673.tif 000005
ここで：
Ｒ１は、以下の基
【化６】
2002510673.tif 000006
を表し；
Ｒ２は、以下の基
【化７】
2002510673.tif 000007
を表すか；
あるいはＲ１およびＲ２は、それらが結合される窒素原子と一緒になって３〜７員環を形成し得、これらは必要に応じて、さらなる窒素または酸素原子を含有し、そして必要に応じてベンゾまたはピリド縮合され、該環は飽和であるかまたは部分的に不飽和であり、そして該環は、環の炭素または窒素上のいずれかに、以下からなる群から選択される１または２個の任意の置換基を有する：ハロゲン、ヒドロキシ、アシルオキシ、アルコキシ、アリールオキシ、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアル（Ｃ１−４）アルキル、カルボキシアルキル、アルコキシカルボニルアルキル、ヒドロキシアルコキシアルキル、シアノ（Ｃ２−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ２−１０）アルキル、アルコキシ（Ｃ２−１０）アルキル、アルコキシアルキル、モノアルキルアミノ（Ｃ２−１０）アルキルおよびジアルキルアミノ（Ｃ２−１０）アルキル、カルボキシ、アルコキシカルボニル、カルボキサミド、ホルミル、アルカノイル、アロイル、アラルカノイル、スルホニル、アルキルスルホニル、アルコキシスルホニル、ならびにＮＲ１３Ｒ１４（該任意の置換基が環の炭素上に存在する場合）；
Ｒ１２は、水素、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ３−７シクロアルケニル、Ｃ３−７ヘテロシクロアルキル、Ｃ３−７ヘテロシクロアルケニル、アリール、またはヘテロアリール（これらの基は必要に応じて、Ｃ１−６アルキルまたはヒドロキシで置換される）を表すか、あるいはＲ１２は、ジアリールメチル、ジヘテロアリールメチル、ジシクロアルキルメチルまたは（アリール）（ヘテロアリール）ＣＨ−を表し；
ＺおよびＺ’は独立して、結合、Ｃ１−６アルキル鎖、Ｃ３−６アルケニル鎖、またはＣ３−６アルキニル鎖を表し、ここで１または２個の窒素、酸素または硫黄原子が、各鎖の中に必要に応じて含まれ得、そして該鎖は必要に応じて、ハロゲン、ヒドロキシ、ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルコキシ（Ｃ１−６）アルキル、Ｃ１−６アシルオキシ、ＮＲ１３Ｒ１４、ＮＨＣＯＲ１５、ＮＨＳＯ２Ｒ１６、ＣＯＲ１５、ＣＯ２Ｒ１５、ＣＯＮＲ１３Ｒ１４、およびＳＯ２ＮＲ１７Ｒ１８から選択される１個以上の基により置換され；
但し、Ｒ１またはＲ２の片方が、Ｃ３−８アルキル、シクロアルキル、Ｃ３−８アルケニル、Ｃ３−８アルキニル、アリール、アラルキル、またはヘテロアリール（任意のこれらは必要に応じて置換される）である場合、Ｒ１またはＲ２の他方は、水素、アルキル、アラルキル、アリール、ヒドロキシ（Ｃ２−１０）アルキル、アミノ（Ｃ２−１０）アルキル、モノアルキルアミノ（Ｃ２−１０）アルキル、ジアルキルアミノ（Ｃ２−１０）アルキルまたはカルボキシアルキル以外である；
Ｒ１３〜Ｒ１６は、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、モノ−またはジ−ヒドロキシ（Ｃ６−１０）アリール、Ｃ６−１０アル（Ｃ１−４）アルキル、ピリジル、ピリジル（Ｃ１−４）アルキル、カルボキシ（Ｃ１−６）−アルキル、Ｃ１−４アルコキシカルボニル（Ｃ１−４）アルキル、シアノ（Ｃ２−６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ２−６）アルキル、Ｃ１−４アルコキシ（Ｃ２−６）アルキル、モノ（Ｃ１−４）アルキルアミノ（Ｃ２−６）アルキルおよびジ（Ｃ１−４）アルキルアミノ（Ｃ２−６）アルキルを表すか；
あるいはＲ１３およびＲ１４は、それらが結合される窒素と一緒になってＣ３−７ヘテロシクロアルキル環を形成するか、
またはＲ１６はさらに、トリフルオロメチルを表し得；
Ｒ１７およびＲ１８は独立して、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ６−１０アル（Ｃ１−４）アルキル、ピリジル、ピリジル（Ｃ１−４）アルキル、カルボキシ（Ｃ１−６）アルキル、Ｃ１−４アルコキシカルボニル（Ｃ１−４）アルキル、シアノ（Ｃ２−６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ２−６）アルキル、Ｃ１−４アルコキシ（Ｃ２−６）アルキル、ならびにモノ（Ｃ１−４）アルキルアミノ（Ｃ２−６）アルキルおよびジ（Ｃ１−４）アルキルアミノ（Ｃ２−６）アルキルからなる群から選択されるか、
またはＲ１７およびＲ１８は、それらが結合される窒素原子と一緒になって、Ｎ−モルホリノ；Ｎ−ピペラジニル（必要に応じて、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ヒドロキシアルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ６−１０アリール（Ｃ１−６）アルキル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、Ｃ６−１０アリールスルホニル、Ｃ１−６アルキルカルボニル、モルホリノまたはＣ６−１０アリールカルボニルで４位において置換される）；Ｎ−ピロリル；Ｎ−ピペリジニル；Ｎ−ピロリジニル；Ｎ−ジヒドロピリジル；Ｎ−インドリルからなる群から選択される複素環式環を形成し得、ここで任意の該複素環式環は必要に応じてＣ−置換され得る；
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６は各々独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、必要に応じて置換されるアリール、必要に応じて置換されるアラルキル、必要に応じて置換されるヘテロアリール、トリフルオロメチル、ハロゲン、ヒドロキシアルキル、シアノ、ニトロ、カルボキサミド、−ＣＯ２ＲＸ、−ＣＨ２ＯＲＸまたは−ＯＲＸの１つであるか、あるいは隣接する炭素原子に存在する場合、Ｒ３およびＲ４はまた、一緒になって、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−または−（ＣＨ２）ｑ−の１つを形成し得（ここで、ｑは２〜６である）、そしてＲ５およびＲ６は、上記に定義した通りである；
ＲＸは、水素、アルキルまたはシクロアルキルであり、ここで該アルキルまたはシクロアルキル基は１個以上の不飽和を必要に応じて有し得；
Ｙは、−Ｏ−、−ＮＲ１９−、−Ｓ−、−ＣＨＲ１９−または共有結合であり；
Ｒ１９は、水素、Ｃ１−６アルキル、ベンジル、フェニル、Ｃ２−１０ヒドロキシアルキル、Ｃ２−１０アミノアルキル、Ｃ１−４モノアルキルアミノ（Ｃ２−８）アルキル、Ｃ１−４ジアルキルアミノ（Ｃ２−８）アルキルまたはＣ２−１０カルボキシアルキルであり；
Ｒ７は、水素、アルキル、アラルキル、アリール、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、モノアルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、カルボキシアルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アラルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、あるいはモノ−またはジ−アルキルアミノであり、但し、Ｒ７がヒドロキシ、アルコキシ、アラルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシあるいはモノ−またはジ−アルキルアミノである場合、ｎは０以外である；
Ｒ８、Ｒ９およびＲ１０は、各々独立して、水素、アルキル、アラルキル、アリール、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、モノアルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキルまたはカルボキシアルキルであり；
または、Ｒ７およびＲ８は一緒になって、−（ＣＨ２）ｙ−を形成し、ここで、ｙは０（結合）、１または２であり、一方、Ｒ９およびＲ１０は上記に定義した通りであるか；あるいは、Ｒ７およびＲ１０は一緒になって、−（ＣＨ２）ｔ−を形成し、ここで、ｔは０（結合）、または１〜８であり、一方、Ｒ８およびＲ９は、上記に定義した通りであるか；あるいは、Ｒ８およびＲ９は一緒になって、−（ＣＨ２）ｒ−を形成し、ここで、ｒは２〜８であり、一方、Ｒ７およびＲ１０は、上記に定義した通りである；
Ｘは酸素またはＮＨであり；
Ｒ１１は、水素、アルキル、アラルキル、アリール、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、モノアルキルアミノ（Ｃ２−１０）アルキル、ジアルキルアミノ（Ｃ２−１０）アルキルまたはカルボキシアルキルであり；
Ｒａ、ＲｂおよびＲｃは独立して、水素、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、アラルコキシ、アルコキシカルボニルオキシ、アルコキシカルボニル、ベンジルオキシカルボニル、シアノまたは−ＣＯ２Ｒｗであり；
Ｒｗは、アルキル、トリクロロエチル、シクロアルキル、フェニル、ベンジル、
【化８】
2002510673.tif 000008
であり、
ここで、ＲｄおよびＲｅは独立して、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニルまたはフェニルであり、Ｒｆは水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニルまたはフェニルであり、Ｒｇは水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニルまたはフェニルであり、そしてＲｈはアラルキルまたはＣ１−６アルキルであり；
ｎは０〜８であり；そして
ｍは０〜４である、化合物。
【請求項４】  Ｒ２が以下の基を表す、請求項３に記載の化合物であって：
【化９】
2002510673.tif 000009
ここで、
Ｚ’は、Ｃ３−６アルケニルまたはＣ１−６アルキルであり；そしてＲ１２は、水素、Ｃ３−７ヘテロシクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールである、化合物。
【請求項５】  Ｚ’がアリル、メチル、エチル、プロピルまたはペンチルである、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】  Ｚ’が、鎖の中に酸素基を含有する、請求項４に記載の化合物。
【請求項７】  Ｚ’が、鎖の中に酸素基を含有し、そして、該鎖は、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルコキシ、ＮＨＳＯ２Ｒ１６、ＣＯ２Ｒ１５、ＣＯＮＲ１３Ｒ１４またはＳＯ２ＮＲ１７Ｒ１８から選択される基により置換される、請求項４に記載の化合物。
【請求項８】  Ｒ１２が、ピロリジン、モルホリン、ＣＯ２Ｒ１５により置換されるフェニル、ヒドロキシにより置換されるオキサジアゾール、トリアゾール、またはＣ１−６アルキルにより置換されるテトラゾールである、請求項４に記載の化合物。
【請求項９】  Ｒ１が以下の基：
【化１０】
2002510673.tif 000010
を表し、
Ｚが、結合またはＣ１−６アルキル基であり、そしてＲ１２が、水素、Ｃ３−７シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールである、請求項３に記載の化合物。
【請求項１０】  Ｚが結合を表し、そしてＲ１２が、Ｃ３−７シクロアルキル、あるいはＣ１−６アルキルまたはヒドロキシで必要に応じて置換されるフェニル；ジアリールメチルまたはジシクロアルキルメチルである、請求項３に記載の化合物。
【請求項１１】  Ｒ１２が、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、ジフェニルメチルまたはジシクロヘキシルメチルである、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】  Ｚが、Ｃ１−４アルキル基を表し、そしてＲ１２が、水素、シクロアルキル、またはヘテロアリールである、請求項３に記載の化合物。
【請求項１３】  Ｒ３が、水素、Ｃ１−３アルキル、ハロゲン、またはＣ１−２アルコキシである、請求項３に記載の化合物。
【請求項１４】  Ｒ４、Ｒ５およびＲ６は独立して、水素またはハロゲンを表す、請求項３に記載の化合物。
【請求項１５】  Ｙが、二価の酸素（−Ｏ−）、−ＮＲ１９−または共有結合である、請求項３に記載の化合物。
【請求項１６】  、Ｒ１８が、水素、Ｃ１−６アルキルまたはＣ３−６シクロアルキルである、請求項３に記載の化合物。
【請求項１７】  Ｒ１１が、水素あるいはＣ１−６アルキルである、請求項３に記載の化合物。
【請求項１８】  Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９およびＲ１０は、独立して、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ６−１０アル（Ｃ１−６）アルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ２−１０ヒドロキシアルキルまたはＣ２−７カルボキシアルキルの１つである、請求項３に記載の化合物。
【請求項１９】  Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９およびＲ１０は独立して、水素、メチル、エチル、プロピル、ｎ−ブチル、ベンジル、フェニルエチル、２−ヒドロキシエチル、３−ヒドロキシプロピル、４−ヒドロキシブチル、２−カルボキシメチル、３−カルボキシエチルおよび４−カルボキシプロピルである、請求項１８に記載の化合物。
【請求項２０】  Ｒ７およびＲ８が一緒になって−（ＣＨ２）ｙ−を形成し、そしてｙが２である、請求項３に記載の化合物。
【請求項２１】  Ｒ８およびＲ９が一緒になって−（ＣＨ２）ｒ−を形成し、そしてｒが２である、請求項３に記載の化合物。
【請求項２２】  ＸがＯである、請求項３に記載の化合物。
【請求項２３】  Ｒａ、ＲｂおよびＲｃは独立して、水素、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、シアノまたは−ＣＯ２Ｒｗであり、ここで、Ｒｗが、それぞれの場合、Ｃ１−４アルキル、トリクロロエチル、Ｃ４−７シクロアルキルおよびベンジルオキシカルボニルからなる群から選択される、請求項３に記載の化合物。
【請求項２４】  Ｒａ、ＲｂおよびＲｃは独立して、水素、メチル、エチル、プロピル、ｎ−ブチル、ヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、シアノ、−ＣＯ２ＣＨ３、−ＣＯ２ＣＨ２ＣＨ３および−ＣＯ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３からなる群から選択される、請求項２３に記載の化合物。
【請求項２５】  Ｒａ、ＲｂおよびＲｃは、それぞれ水素である、請求項２４に記載の化合物。
【請求項２６】  Ｒａ、ＲｂおよびＲｃは独立して、−ＣＯ２Ｒｗであり、ここでＲｗが以下のうちの１つであり、
【化１１】
2002510673.tif 000011
ここで、Ｒｄ、Ｒｅ、Ｒｆ、ＲｇおよびＲｈが請求項３に定義される、請求項３に記載の化合物。
【請求項２７】  Ｒｄ、ＲｅおよびＲｇがそれぞれ、水素であり、Ｒｆがメチルであり、Ｒｈがベンジルまたはｔｅｒｔ−ブチルである、請求項３に記載の化合物。
【請求項２８】  ｎが０、１または２である、請求項３に記載の化合物。
【請求項２９】  ｍが０、１、２または３である、請求項３に記載の化合物。
【請求項３０】  請求項３に記載の化合物であって、ここで、
Ｒ１およびＲ２は、それらが結合される窒素原子と一緒になって、Ｃ３−７ヘテロシクロアルキルまたはＣ３−７ヘテロシクロアルケニル基を形成し、必要に応じてベンゾ縮合し、そして必要に応じて酸素原子または、さらなる窒素原子を含み、そしてこれは、必要に応じて、Ｃ１−６アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ２−６アルコキシカルボニル、ホルミル、（Ｃ６−１０）アル（Ｃ１−４）アルキル、Ｃ６−１０アリール、ピリジル、ヒドロキシアルコキシアルキル、ハロゲン、またはＮＲ１３Ｒ１４で置換され得；
Ｒ１３およびＲ１４は、独立して、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ６−１０アル（Ｃ１−４）アルキル、ピリジル、ピリジル（Ｃ１−４）アルキル、カルボキシ（Ｃ１−６）−アルキル、Ｃ１−４アルコキシカルボニル（Ｃ１−４）アルキル、シアノ（Ｃ２−６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ２−６）アルキル、Ｃ１−４アルコキシ（Ｃ２−６）アルキル、モノ−（Ｃ１−４）アルキルアミノ（Ｃ２−６）アルキルおよびジ−（Ｃ１−４）アルキルアミノ（Ｃ２−６）アルキルを表すか；
あるいは、Ｒ１３およびＲ１４は、それらが結合される窒素と一緒になって、Ｃ３−７ヘテロシクロアルキル環を形成し；
Ｒ３は、水素、Ｃ１−３アルキル、ハロゲンまたはＣ１−２アルコキシであり；
Ｒ４、Ｒ５およびＲ６は、水素またはハロゲンであり；
Ｙは、−Ｏ−であり；
Ｒａ、ＲｂおよびＲｃは、それぞれ、水素、Ｃ１−４アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルコキシ、フェノキシ、Ｃ１−４アルキルオキシカルボニル、ベンジルオキシカルボニル、シアノ、
【化１２】
2002510673.tif 000012
のうちの１つであり、
ここで、Ｒｈは、ベンジル、メチル、エチル、イソプロピル、ｓｅｃ−ブチルまたはｔ−ブチルであり、そしてここでＲｆは、水素またはＣ１−６アルキルであり：
Ｒ１１は、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ６−１０アル（Ｃ１−６）アルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ２−１０ヒドロキシアルキル、Ｃ２−１０アミノアルキル、モノ（Ｃ１−４）アルキルアミノ（Ｃ２−８）アルキル、ジ（Ｃ１−４）アルキルアミノ（Ｃ２−８）アルキルまたはＣ２−１０カルボキシアルキルのうちの１つであり；
Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９およびＲ１０は、独立して、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−１０カルボキシアルキルまたはＣ２−１０ヒドロキシアルキルのうちの１つであり、あるいはＲ７およびＲ８は一緒になって、−（ＣＨ２）ｙ−（ここで、ｙは０、１または２である）を形成し、一方、Ｒ９およびＲ１０は上記のように定義され；あるいは、Ｒ７およびＲ１０は一緒になって−（ＣＨ２）ｔ−（ここで、ｔは０（結合）、または１、２もしくは３である）を形成し、一方、Ｒ８およびＲ９は上記のように定義され；あるいはＲ８およびＲ９は一緒になって−（ＣＨ２）ｒ−（ここで、ｒは２、３または４である）を形成し、一方、Ｒ７およびＲ１０は上記のように定義され；
ｎは、０から４であり；そしてｍは０から４である、化合物。
【請求項３１】  請求項３に記載の化合物であって、ここで、
Ｒ１はＣ３−７シクロアルキルまたはＣ３−７シクロアルケニルであり、これらのいずれかは必要に応じて、Ｃ１−６アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルコキシ、ハロゲン、カルボン酸、Ｃ１−４カルボン酸エステル基、またはＮＲ１３Ｒ１４で置換され、そしてＲ２はＣ３−６アルケニル、またはＣ３−６アルキニルであり、これらのいずれかは必要に応じて、Ｃ１−６アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルコキシ、ハロゲン、カルボン酸、Ｃ１−４カルボン酸エステル基、またはＮＲ１３Ｒ１４で置換され；
Ｒ１３およびＲ１４は、独立して、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ６−１０アル（Ｃ１−４）アルキル、ピリジル、ピリジル（Ｃ１−４）アルキル、カルボキシ（Ｃ１−６）−アルキル、Ｃ１−４アルコキシカルボニル（Ｃ１−４）アルキル、シアノ（Ｃ２−６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ２−６）アルキル、Ｃ１−４アルコキシ（Ｃ２−６）アルキル、モノ−およびジ−（Ｃ１−４）アルキルアミノ（Ｃ２−６）アルキルを表すか；
あるいは、Ｒ１３およびＲ１４は、それらが結合される窒素と一緒になって、Ｃ３−７ヘテロシクロアルキル環を形成し；
Ｒ３は、水素、Ｃ１−３アルキル、ハロゲンまたはＣ１−２アルコキシであり；
Ｒ４、Ｒ５およびＲ６は、水素またはハロゲンであり；
Ｙは、−Ｏ−であり；
Ｒａ、ＲｂおよびＲｃは、それぞれ、水素、Ｃ１−４アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルコキシ、フェノキシ、Ｃ１−４アルキルオキシカルボニル、ベンジルオキシカルボニル、シアノ、
【化１３】
2002510673.tif 000013
のうちの１つであり、
ここで、Ｒｈは、ベンジル、メチル、エチル、イソプロピル、ｓｅｃ−ブチルまたはｔ−ブチルであり、そしてここでＲｆは、水素またはＣ１−６アルキルであり：
Ｒ１１は、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ６−１０アル（Ｃ１−６）アルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ２−１０ヒドロキシアルキル、Ｃ２−１０アミノアルキル、モノ（Ｃ１−４）アルキルアミノ（Ｃ２−８）アルキル、ジ（Ｃ１−４）アルキルアミノ（Ｃ２−８）アルキルまたはＣ２−１０カルボキシアルキルのうちの１つであり；
Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９およびＲ１０は、独立して、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−１０カルボキシアルキルまたはＣ２−１０ヒドロキシアルキルのうちの１つであり、あるいはＲ７およびＲ８は一緒になって、−（ＣＨ２）ｙ−（ここで、ｙは０、１または２である）を形成し、一方、Ｒ９およびＲ１０は上記のように定義され；あるいは、Ｒ７およびＲ１０は一緒になって−（ＣＨ２）ｔ−（ここで、ｔは０（結合）、または１、２もしくは３である）を形成し、一方、Ｒ８およびＲ９は上記のように定義され；あるいはＲ８およびＲ９は一緒になって−（ＣＨ２）ｒ−（ここで、ｒは２、３または４である）を形成し、一方、Ｒ７およびＲ１０は上記のように定義され；
ｎは、０から４であり；そしてｍは０から４である、
化合物。
【請求項３２】  請求項３に記載の化合物であって、ここで、
Ｒ１は、Ｃ３−７ヘテロシクロアルキル（Ｃ１−６）アルキル、Ｃ３−７ヘテロシクロアルケニル（Ｃ１−６）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−６）アルキル、Ｃ３−７ヘテロシクロアルキル（Ｃ３−６）アルケニル、Ｃ３−７ヘテロシクロアルケニル（Ｃ３−６）アルケニル、ヘテロアリール（Ｃ３−６）アルケニル、Ｃ３−７ヘテロシクロアルキル（Ｃ３−６）アルキニル、Ｃ３−７ヘテロシクロアルケニル（Ｃ３−６）アルキニル、ヘテロアリール（Ｃ３−６）アルキニル、ジ（Ｃ５−１０アリール）（Ｃ１−３）アルキル、ジ（Ｃ３−８シクロアルキル）（Ｃ１−３）アルキルまたはジ（Ｃ３−８シクロアルケニル）（Ｃ１−３）アルキルであり、これらはいずれも必要に応じて、Ｃ１−６アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルコキシ、ハロゲン、カルボン酸、Ｃ１−４カルボン酸エステル基、またはＮＲ１３Ｒ１４で置換され；
Ｒ１３およびＲ１４は、独立して、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ６−１０アル（Ｃ１−４）アルキル、ピリジル、ピリジル（Ｃ１−４）アルキル、カルボキシ（Ｃ１−６）−アルキル、Ｃ１−４アルコキシカルボニル（Ｃ１−４）アルキル、シアノ（Ｃ２−６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ２−６）アルキル、Ｃ１−４アルコキシ（Ｃ２−６）アルキル、モノ−およびジ−（Ｃ１−４）アルキルアミノ（Ｃ２−６）アルキルを表すか；
あるいは、Ｒ１３およびＲ１４は、それらが結合される窒素と一緒になって、Ｃ３−７ヘテロシクロアルキル環を形成し；
Ｒ３は、水素、Ｃ１−３アルキル、ハロゲンまたはＣ１−２アルコキシであり；
Ｒ４、Ｒ５およびＲ６は、水素またはハロゲンであり；
Ｙは、−Ｏ−であり；
Ｒａ、ＲｂおよびＲｃは、それぞれ、水素、Ｃ１−４アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルコキシ、フェノキシ、Ｃ１−４アルキルオキシカルボニル、ベンジルオキシカルボニル、シアノ、
【化１４】
2002510673.tif 000014
のうちの１つであり、
ここで、Ｒｈは、ベンジル、メチル、エチル、イソプロピル、ｓｅｃ−ブチルまたはｔ−ブチルであり、そしてここでＲｆは、水素またはＣ１−６アルキルであり：
Ｒ１１は、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ６−１０アル（Ｃ１−６）アルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ２−１０ヒドロキシアルキル、Ｃ２−１０アミノアルキル、モノ（Ｃ１−４）アルキルアミノ（Ｃ２−８）アルキル、ジ（Ｃ１−４）アルキルアミノ（Ｃ２−８）アルキルまたはＣ２−１０カルボキシアルキルのうちの１つであり；
Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９およびＲ１０は、独立して、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−１０カルボキシアルキルまたはＣ２−１０ヒドロキシアルキルのうちの１つであり、あるいはＲ７およびＲ８は一緒になって、−（ＣＨ２）ｙ−（ここで、ｙは０、１または２である）を形成し、一方、Ｒ９およびＲ１０は上記のように定義され；あるいは、Ｒ７およびＲ１０は一緒になって−（ＣＨ２）ｔ−（ここで、ｔは０（結合）、または１、２もしくは３である）を形成し、一方、Ｒ８およびＲ９は上記のように定義され；あるいはＲ８およびＲ９は一緒になって−（ＣＨ２）ｒ−（ここで、ｒは２、３または４である）を形成し、一方、Ｒ７およびＲ１０は上記のように定義され；
ｎは、０から４であり；そしてｍは０から４である、
化合物。
【請求項３３】  式ＩＩａを有する化合物、あるいはそれらの溶媒和物、水和物、薬学的に受容可能な塩またはプロドラッグであって：
【化１５】
2002510673.tif 000015
ここで：
Ｒ１Ａは、以下の基を表す：
【化１６】
2002510673.tif 000016
ここで、ＺＡは、結合またはＣ１−６アルキルを表し；そしてＲ１２Ａは、水素、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ１−６アルコキシ、必要に応じてハロゲンで置換されるアリール、ヒドロキシ、ヘテロアリール、ジフェニルメチルまたはジシクロヘキシルメチルを表し；
Ｒ２Ａは、以下の基を表す：
【化１７】
2002510673.tif 000017
ここで、ＺＢは、必要に応じてＣＯ２Ｒ１５またはＣＯＲ１５で置換されるＣ３−６アルケニルまたはＣ１−６アルキルを表し；Ｒ１２Ｂは、水素、Ｃ１−６アルコキシ、モノ−またはジ−Ｃ１−３アルキルアミノ、ＣＯ２Ｒ１５で置換されているフェニル、ヒドロキシ基で置換されているオキサジアゾール、または置換されていないＣ−結合テトラゾール基を表し；そしてＲ１５は、Ｃ１−３アルキルあるいはモノ−またはジ−ヒドロキシフェニルであり；
あるいは、Ｒ１ＡおよびＲ２Ａは、それらが結合される窒素原子と一緒になって、３〜７員環を形成し得、これらは必要に応じて、さらなる窒素または酸素原子を含み、そしてこれは、必要に応じて、ベンゾまたはピリド縮合され、該環は、飽和または部分的に不飽和であり、そして該環は、環炭素または環窒素のいずれかにおいて、１または２個の任意の置換基を有し、該置換基は以下からなる群より選択される：ハロゲン、ヒドロキシ、アシルオキシ、アルコキシ、アリールオキシ、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアル（Ｃ１−４）アルキル、カルボキシアルキル、アルコキシカルボニルアルキル、ヒドロキシアルコキシアルキル、シアノ（Ｃ２−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ２−１０）アルキル、アルコキシ（Ｃ２−１０）アルキル、アルコキシアルキル、モノ−アルキルアミノ（Ｃ２−１０）アルキルおよびジ−アルキルアミノ（Ｃ２−１０）アルキル、カルボキシ、アルコキシカルボニル、カルボキサミド、ホルミル、アルカノイル、アロイル、アラルカノイル、スルホニル、アルキルスルホニル、アルコキシスルホニル、およびＮＲ１３Ｒ１４（該任意の置換基が環の炭素上に存在する場合）；
Ｒ１３およびＲ１４は、独立して、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、ヒドロキシ（Ｃ６−１０）アリ−ル、Ｃ６−１０アル（Ｃ１−４）アルキル、ピリジル、ピリジル（Ｃ１−４）アルキル、カルボキシ（Ｃ１−６）−アルキル、Ｃ１−４アルコキシカルボニル（Ｃ１−４）アルキル、シアノ（Ｃ２−６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ２−６）アルキル、Ｃ１−４アルコキシ（Ｃ２−６）アルキル、モノ−（Ｃ１−４）アルキルアミノ（Ｃ２−６）アルキル、またはジ−（Ｃ１−４）アルキルアミノ（Ｃ２−６）アルキルを表すか、
あるいは、Ｒ１３およびＲ１４は、それらが結合される窒素と一緒になって、Ｃ３−７ヘテロシクロアルキル環を形成し；
Ｒ３Ａは、Ｃ１−３アルキルまたはハロゲンを表し；
Ｒ１１Ａは、水素、Ｃ６−１０アル（Ｃ１−４）アルキルまたはＣ１−４アルキルを表し；
ＸＡは、酸素またはＮＨであり；
Ｒａ、ＲｂおよびＲｃは、水素であり；そして
ａは、０〜８である、化合物。
【請求項３４】  ＸＡは、酸素である、請求項３３に記載の化合物。
【請求項３５】  請求項３３に記載の化合物であって、ここで：
Ｒ１Ａは、以下の基を表す：
【化１８】
2002510673.tif 000018
ここで、ＺＡは、結合またはＣ１−６アルキルを表し；そしてＲ１２Ａは、水素、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ１−６アルコキシ、必要に応じてハロゲンまたはヒドロキシで置換されるアリール、あるいはヘテロアリールを表し；
Ｒ２Ａは、以下の基を表す：
【化１９】
2002510673.tif 000019
ここで、ＺＢは、必要に応じてＣＯ２Ｒ１５またはＣＯＲ１５で置換されるＣ３−６アルケニルまたはＣ１−６アルキルを表し；Ｒ１２Ｂは、水素、Ｃ１−６アルコキシ、あるいはモノ−またはジ−Ｃ１−３アルキルアミノを表し；そしてＲ１５は、Ｃ１−３アルキルあるいはモノ−またはジ−ヒドロキシフェニルを表すか；
あるいは、Ｒ１ＡおよびＲ２Ａは、それらが結合される窒素と一緒になって、Ｃ３−７ヘテロシクロアルキルまたはＣ３−７ヘテロシクロアルケニル基を形成し、必要に応じてベンゾ縮合され、そして必要に応じて酸素原子またはさらなる窒素原子を含み、そしてこれらは必要に応じて以下で置換され得る：Ｃ１−６アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ２−６アルコキシカルボニル、ホルミル、（Ｃ６−１０）アル（Ｃ１−４）アルキル、Ｃ６−１０アリール、ピリジル、ヒドロキシ（Ｃ１−４）アルコキシ（Ｃ１−４）アルキル、ハロゲン、またはＮＲ１３Ｒ１４；
Ｒ１３およびＲ１４は、独立して、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、ヒドロキシ（Ｃ６−１０）アリ−ル、Ｃ６−１０アル（Ｃ１−４）アルキル、ピリジル、ピリジル（Ｃ１−４）アルキル、カルボキシ（Ｃ１−６）−アルキル、Ｃ１−４アルコキシカルボニル（Ｃ１−４）アルキル、シアノ（Ｃ２−６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ２−６）アルキル、Ｃ１−４アルコキシ（Ｃ２−６）アルキル、モノ−（Ｃ１−４）アルキルアミノ（Ｃ２−６）アルキル、またはジ−（Ｃ１−４）アルキルアミノ（Ｃ２−６）アルキルを表すか；
あるいは、Ｒ１３およびＲ１４は、それらが結合される窒素と一緒になって、Ｃ３−７ヘテロシクロアルキル環を形成し；
Ｒ３Ａは、Ｃ１−３アルキルまたはハロゲンを表し；
ＸＡは、−Ｏ−であり；
Ｒ１１Ａは、水素、Ｃ６−１０アル（Ｃ１−４）アルキルまたはＣ１−４アルキルであり；
Ｒａ、ＲｂおよびＲｃは、水素であり；そして、
ａは、１である、
化合物。
【請求項３６】  Ｒ３Ａが、メチルである、請求項３５に記載の化合物。
【請求項３７】  Ｒ３Ａが、クロロである、請求項３５に記載の化合物。
【請求項３８】  ［３−｛５−クロロ−３−（Ｎ−シクロペンチル−Ｎ−［プロプ−２−エニル］アミノカルボニル）フェノキシ｝プロポキシアミノ］カルボキサミジンヒドロクロリドである、請求項３３に記載の化合物。
【請求項３９】  請求項３３に記載の化合物であって、以下：
［３−｛５−クロロ−３−（Ｎ−シクロペンチル−Ｎ−［プロプ−２−エニル］アミノカルボニル）フェノキシ｝プロポキシアミノ］カルボキサミジンヒドロクロリド；
［３−｛５−クロロ−３−（４−ベンジルピペリジニルカルボニル）フェノキシ｝プロポキシアミノ］カルボキサミジントリフルオロアセテート；
［３−｛５−クロロ−３−（Ｎ，Ｎ−ビス［２−メトキシエチル］アミノカルボニル）フェノキシ｝プロポキシアミノ］カルボキサミジントリフルオロアセテート；
［３−｛５−クロロ−３−（Ｎ−メチル−Ｎ−［２−｛２−ピリジル｝エチル］アミノカルボニル）フェノキシ｝プロポキシアミノ］カルボキサミジントリフルオロアセテート；
［３−｛５−クロロ−３−（Ｎ−メチル−Ｎ−［３−ピリジルメチル］アミノカルボニル）フェノキシ｝プロポキシアミノ］カルボキサミジントリフルオロアセテート；
［３−｛５−クロロ−３−（Ｎ−エチル−Ｎ−［４−ピリジルメチル］アミノカルボニル）フェノキシ｝プロポキシアミノ］カルボキサミジントリフルオロアセテート；
エチル２−［５−｛３−（アミジノアミノオキシ）プロポキシ｝−３−クロロフェニル］−Ｎ−｛２−ピリジルメチル｝アミノカルボニル］アセテートトリフルオロアセテート；
メチル２−［５−｛３−（アミジノアミノオキシ）プロポキシ｝−３−クロロフェニル］−Ｎ−｛２−ピリジルメチル｝アミノカルボニル］アセテートトリフルオロアセテート；
［３−｛５−クロロ−３−（［２−｛３，４−ジヒドロキシフェニル｝−２−オキソエチル］−Ｎ−メチルアミノカルボニル）フェノキシ｝プロポキシアミノ］カルボキサミジントリフルオロアセテート；
［３−｛５−クロロ−３−（Ｎ−［２−｛ジメチルアミノ｝エチル］−Ｎ−エチルアミノカルボニル）フェノキシ｝プロポキシアミノ］カルボキサミジントリフルオロアセテート；
［３−｛５−クロロ−３−（４−ホルミルピペラジニルカルボニル）フェノキシ｝プロポキシアミノ］カルボキサミジントリフルオロアセテート；
［３−｛５−クロロ−３−（４−フェニルピペラジニルカルボニル）フェノキシ｝プロポキシアミノ］カルボキサミジントリフルオロアセテート；
［３−｛５−クロロ−３−（４−ベンジルピペラジニルカルボニル）フェノキシ｝プロポキシアミノ］カルボキサミジントリフルオロアセテート；
［３−｛５−クロロ−３−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノカルボニル）フェノキシ｝プロポキシアミノ］カルボキサミジントリフルオロアセテート；
［３−｛５−クロロ−３−（ピペリジニルカルボニル）フェノキシ｝プロポキシアミノ］カルボキサミジントリフルオロアセテート；
［３−｛５−クロロ−３−（４−［２−ピリジル］ピペラジニルカルボニル）フェノキシ｝プロポキシアミノ］カルボキサミジントリフルオロアセテート；
［３−｛５−クロロ−３−（４−［４−ピリジル］ピペラジニルカルボニル）フェノキシ｝プロポキシアミノ］カルボキサミジントリフルオロアセテート；
［３−｛５−クロロ−３−（２−［１，２，３，４−テトラヒドロ］イソキノリニルカルボニル）フェノキシ｝プロポキシアミノ｝カルボキサミジントリフルオロアセテート；
［３−｛５−クロロ−３−（アザペルヒドロエピニルカルボニル）フェノキシ｝プロポキシアミノ］カルボキサミジントリフルオロアセテート；
エチル３−（｛５−［３−（アミジノアミノオキシ）プロポキシ］−３−クロロフェニル｝−Ｎ−ベンジルカルボニルアミノ）プロパノエートトリフルオロアセテート；
エチル１−（｛５−［３−（アミジノアミノオキシ）プロポキシ］−３−クロロフェニル｝カルボニル）ピペリジン−４−カルボキシレートトリフルオロアセテート；
［３−｛５−クロロ−３−（モルホリン−４−イルカルボニル）フェノキシ｝プロポキシアミノ］カルボキサミジントリフルオロアセテート；および、
メチル２−（｛５−［３−（アミジノアミノオキシ）プロポキシ］−３−クロロフェニル｝−Ｎ−メチルカルボニルアミノ）アセテートトリフルオロアセテート；
のうちの１つである、化合物。
【請求項４０】  請求項１に記載のヒドロキシグアニジン化合物を調製するためのプロセスであって、該プロセスは、式ＩＸのアルコキシアミン化合物：
【化２０】
2002510673.tif 000020
（ここで、Ｒ１−Ｒ６、Ｙ、ｎ、ｍ、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９およびＲ１０は、請求項１で定義された通りである）
をグアニジニル化試薬と反応させる工程を包含する、プロセス。
【請求項４１】  前記グアニジニル化試薬が、アミノイミノスルホン酸、置換１Ｈ−ピラゾール−１−カルボキサミジン、およびＮ，Ｎ’−ビス（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）Ｓ−メチルイソチオ尿素からなる群から選択される、請求項４０に記載のプロセス。
【請求項４２】  請求項１に記載のアミノグアニジン化合物を調製するためのプロセスであって、該プロセスは、式ＶＩＩのアミノグアニジン：
【化２１】
2002510673.tif 000021
（ここで、Ｒ１１、Ｒａ、ＲｂおよびＲｃは、請求項１で定義された通りである）
を式ＶＩＩＩのカルボニル含有化合物：
【化２２】
2002510673.tif 000022
（ここで、Ｒ１−Ｒ６、Ｙ、ｎ、ｍ、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９およびＲ１０は、請求項１で定義された通りである）
と反応させて、アミジノヒドラゾンを形成する工程；および
その後、該アミジノヒドラゾンの該ヒドラゾンの炭素から窒素への二重結合を選択的に還元する工程、
を包含する、プロセス。
【請求項４３】  前記アミノグアニジンが塩として提供される、請求項４２に記載のプロセス。
【請求項４４】  前記アミノグアニジンが、硝酸塩として提供される、請求項４２に記載のプロセス。
【請求項４５】  請求項４２に記載のプロセスであって、ここで、
（ａ）第１工程が、溶媒としてアルコールを使用して周囲温度で進行し；そして、
（ｂ）ジオキサン中、４ＮのＨＣｌが反応混合物に添加される、
プロセス。
【請求項４６】  哺乳動物におけるタンパク質分解を阻害するための薬学的組成物であって、該組成物が、タンパク質分解を阻害する有効量の請求項１に記載の化合物、および薬学的に受容可能なキャリアまたは希釈剤を含む、組成物。
【請求項４７】  トリプシン様プロテアーゼを阻害する有効量の前記化合物を含有する、請求項４６に記載の薬学的組成物。
【請求項４８】  哺乳動物におけるタンパク質分解を阻害するための組成物であって、該組成物は、哺乳動物に投与するのに適切である、請求項４６に記載の組成物を含む、組成物。
【請求項４９】  トリプシン様プロテアーゼが阻害される、請求項４８に記載の組成物。
【請求項５０】  哺乳動物に投与するのに適切である、請求項４６に記載の組成物を含む、該哺乳動物における膵炎、血栓症、虚血、発作、再狭窄、気腫または炎症を処置するための組成物。
【請求項５１】  哺乳動物に投与するのに適切である、請求項４６に記載の組成物を含む、血漿におけるトロンビン誘発血小板凝集およびフィブリノゲンの凝固を阻害するための組成物。
【請求項５２】  血液に添加するのに適切である、請求項１に記載の化合物を含む、該血液におけるトロンビンを阻害するための組成物。
【請求項５３】  血液に添加するのに適切である、請求項１に記載の化合物を含む、該血液における血液の血小板凝集の形成を阻害するための組成物。
【請求項５４】  血液に添加するのに適切である、請求項１に記載の化合物を含む、該血液における血栓形成を阻害するための組成物。
【請求項５５】  血液採取、血液循環、および血液保存で使用されるデバイスであって、該デバイスは、抗凝固剤として有効量のトロンビン阻害化合物または高分子を含み、該化合物または高分子は、該デバイスの構造を形成する１つ以上の材料に埋込まれるか、あるいは物理的に結合されるかのいずれかであり、その改良には、トロンビンインヒビターとして、請求項１に記載の１つ以上の化合物の使用を含む、デバイス。
【請求項５６】  前記デバイスが、カテーテル、血液透析機器、血液採取シリンジ、血液採取チューブ、血液ラインまたは体外血液循環である、請求項５５に記載のデバイス。
【請求項５７】  前記デバイスが、哺乳動物に外科的に挿入され得るステントである、請求項５５に記載のデバイス。