【手続補正書】
【提出日】平成18年8月28日(2006.8.28)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
標準用量エストロゲン相と超低用量エストロゲン相とを交互に取り合わせた複数の用量を含み、各相が、１〜４回の連続した日単位用量又はその等価量からなる、エストロゲン補充を必要としている女性に投与するための改良医薬調製物であって、
当該標準用量エストロゲン相の日単位用量が、０．５ｍｇ〜５．０ｍｇのエストラジオールに等価なエストロゲン様活性を示す一定量の物質を含み、かつ当該超低用量エストロゲン相の日単位用量が、０．００５ｍｇ〜０．５ｍｇのエストラジールに等価なエストロゲン様活性を示す一定量の物質を含む、前記調製物。
【請求項２】
標準用量エストロゲン相と超低用量エストロゲン相とを交互に取り合わせた複数の用量を含み、各相が、１〜４回の連続した日単位用量又はその等価量からなる、エストロゲン及びプロゲステロンの補充を必要としている女性に投与するための改良医薬調製物であって、
当該標準用量エストロゲン相の当該日単位用量が、０．５ｍｇ〜５．０ｍｇのエストラジオールに等価なエストロゲン様活性を示す一定量の物質及び０ｍｇ〜３００ｍｇの微粉化プロゲステロンに等価なプロゲステロン様活性を示す一定量の物質を含み、かつ当該超低用量エストロゲン相の当該日単位用量が、０．００５ｍｇ〜０．５ｍｇのエストラジオールに等価なエストロゲン様活性を示す一定量の物質及び５０ｍｇ〜３００ｍｇの微粉化プロゲステロンに等価なプロゲステロン様活性を示す一定量の物質を含む、前記調製物。
【請求項３】
標準用量エストロゲン相と超低用量エストロゲン相とを交互に取り合わせた複数の用量を含み、各相が、１〜４回の連続した日単位用量又はその等価量からなる、エストロゲン及びプロゲステロン補充を必要としている女性に投与するための改良医薬調製物であって、
当該標準用量エストロゲン相の当該日単位用量が、エストロゲン様活性を示す一定量の物質、又はエストロゲン様活性を示す一定量の物質及びプロゲステロン様活性を示す一定量の物質を含み、かつ当該超低用量エストロゲン相の当該日単位用量が、エストロゲン様活性を示す一定量の物質及びプロゲステロン様活性を示す一定量の物質を含み、
プロゲステロン様活性を示す当該物質の当該量が、優位にプロゲスチン活性を示す日単位用量を提供するために当該超低用量エストロゲン相で交互に増加され、当該超低用量エストロゲン相に比べて低いプロゲスチン活性を示す日単位用量を提供するために当該標準用量エストロゲン相で減少される量であり、
当該標準用量エストロゲン相における１単位用量当りのエストロゲン様活性を示す物質の当該量が、０．５ｍｇ〜５．０ｍｇのエストラジオールに等価なエストロゲン活性を示し、当該超低用量エストロゲン相における１単位用量当りのエストロゲン様活性を示す物質の当該量が、０．０００５ｍｇ〜０．５ｍｇのエストラジオールに等価なエストロゲン活性を示し、かつ１単位用量当りのプロゲステロン様活性を示す物質の当該量が、０ｍｇから、３００ｍｇの微粉化プロゲステロンに等価なプロゲスチン活性を示す量の範囲である、前記調製物。
【請求項４】
医薬療法の反復サイクルにおける投与のための複数の用量を含む、エストロゲン及びプロゲステロン補充を必要としている女性への投与のための医薬調製物であって、各サイクルが、標準用量エストロゲン相及び超低用量エストロゲン相を交互に取り合わせた、２８〜３０回の連続した一組の日単位用量を有し、各相が、１〜４回の連続日単位用量又はその等価量からなり、
当該標準用量エストロゲン相が、０．５ｍｇから５．０ｍｇのエストラジオールに等価なエストロゲン様活性を示す一定量の物質を含み、かつ当該超低用量エストロゲン相が、０．００５ｍｇから０．５ｍｇのエストラジオールに等価なエストロゲン様活性を示す一定量の物質を含み、
１６日間〜３０日間投与される当該日単位用量が、０ｍｇ〜３００ｍｇの微粉化プロゲステロンに等価なプロゲステロン様活性を示す物質を更に含む、前記調製物。
【請求項５】
標準用量エストロゲン相及び超低用量エストロゲン相を交互に取り合わせた複数の用量を含み、各相が１〜４回の連続１日用量又はその等価量からなる、エストロゲン補充を必要としている女性のための医薬調製物を含むパッケージであって、
当該標準用量エストロゲン相の当該日単位用量が、０．５ｍｇから５．０ｍｇのエストラジオールに等価なエストロゲン様活性を示す一定量の物質を含み、かつ当該低用量エストロゲン相の当該日単位用量が、０．００５ｍｇから０．５ｍｇのエストラジオールに等価なエストロゲン様活性を示す一定量の物質を含む、前記パッケージ。
【請求項６】
標準用量エストロゲン相及び超低用量エストロゲン相を交互に取り合わせた複数の用量を含み、各相が１〜４回の連続１日用量又はその等価量からなる、エストロゲン及びプロゲステロンの補充を必要としている女性への投与のための医薬調製物を含むパッケージであって、
当該標準用量エストロゲン相の当該日単位用量が、０．５ｍｇ〜５．０ｍｇのエストラジオールに等価なエストロゲン様活性を示す一定量の物質及び０ｍｇ〜３００ｍｇの微粉化プロゲステロンに等価なプロゲステロン様活性を示す一定量の物質を含み、かつ当該超低用量エストロゲン相の当該日単位用量が、０．００５ｍｇ〜０．５ｍｇのエストラジオールに等価なエストロゲン様活性を示す一定量の物質及び５０ｍｇ〜３００ｍｇの微粉化プロゲステロンに等価なプロゲステロン様活性を示す一定量の物質を含む、前記パッケージ。
【請求項７】
標準用量エストロゲン相及び超低用量エストロゲン相を交互に取り合わせた複数の用量を含み、各相が１〜４回の連続１日用量又はその等価量からなる、エストロゲン及びプロゲステロンの補充を必要としている女性への投与のための医薬調製物を含むパッケージであって、
当該標準用量エストロゲン相の当該日単位用量が、エストロゲン様活性を示す一定量の物質、又はエストロゲン様活性を示す一定量の物質及びプロゲステロン様活性を示す一定量の物質を含み、かつ当該超低用量エストロゲン相の当該日単位用量が、エストロゲン様活性を示す一定量の物質及びプロゲステロン様活性を示す一定量の物質を含み、
プロゲステロン様活性を示す当該物質の当該量が、優位にプロゲスチン活性を示す日単位用量を提供するために当該超低用量エストロゲン相で交互に増加され、当該超低用量エストロゲン相に比べて低いプロゲスチン活性を示す日単位用量を提供するために当該標準用量エストロゲン相で減少される量であり、
当該標準用量エストロゲン相における１単位用量当りのエストロゲン様活性を示す物質の当該量が、０．５ｍｇ〜５．０ｍｇのエストラジオールに等価なエストロゲン活性を示し、当該超低用量エストロゲン相における１単位用量当りのエストロゲン様活性を示す物質の当該量が、０．０００５ｍｇ〜０．５ｍｇのエストラジオールに等価なエストロゲン活性を示し、かつ１単位用量当りのプロゲステロン様活性を示す物質の当該量が、０ｍｇから３００ｍｇの微粉化プロゲステロンに等価なプロゲスチン活性を示す量の範囲である、前記パッケージ。
【請求項８】
医薬療法のサイクルを反復する、エストロゲン及びプロゲステロンの補充を必要としている女性への投与のための医薬調製物の少なくとも一つのサイクルを含むパッケージであって、
各サイクルが、標準用量エストロゲン相及び超低用量エストロゲン相を交互に取り合わせた、２８〜３０回の連続した一組の日単位用量を有し、各相が、１〜４回の連続日単位用量又はその等価量からなり、
当該標準用量エストロゲン相が、０．５ｍｇから５．０ｍｇのエストラジオールに等価なエストロゲン様活性を示す一定量の物質を含み、かつ当該超低用量エストロゲン相が、０．００５ｍｇから０．５ｍｇのエストラジオールに等価なエストロゲン様活性を示す一定量の物質を含み、
１６日間〜３０日間投与される当該日単位用量が、０ｍｇ〜３００ｍｇの微粉化プロゲステロンに等価なプロゲステロン様活性を示す物質を更に含む、前記パッケージ。
【請求項９】
エストロゲン補充用の、エストロゲン様活性を示す物質を含む医薬調製物であって、
当該調製物がかかる治療を必要としている女性に投与され、当該調製物が、標準用量エストロゲン相及び超低用量エストロゲン相を交互に取り合わせた複数の用量を含み、各相が１〜４回の連続１日用量又はその等価量からなり、
当該標準用量エストロゲン相の当該日単位用量が、０．５ｍｇから５．０ｍｇのエストラジオールに等価なエストロゲン様活性を示す一定量の物質を含み、かつ当該低用量エストロゲン相の当該日単位用量が、０．００５ｍｇから０．５ｍｇのエストラジオールに等価なエストロゲン様活性を示す一定量の物質を含む、前記調製物。
【請求項１０】
エストロゲン及びプロゲステロンの補充用の、エストロゲン様活性を示す物質及びプロゲステロン様活性を示す物質を含む医薬調製物であって、
当該調製物がかかる治療を必要としている女性に投与され、当該調製物が、標準用量エストロゲン相及び超低用量エストロゲン相を交互に取り合わせた複数の用量を含み、各相が１〜４回の連続１日用量又はその等価量からなり、
当該標準用量エストロゲン相の当該日単位用量が、０．５ｍｇから５．０ｍｇのエストラジオールに等価なエストロゲン様活性を示す一定量の物質及び０ｍｇ〜３００ｍｇの微粉化プロゲステロンに等価なプロゲステロン様活性を示す一定量の物質を含み、かつ当該超低用量エストロゲン相の当該日単位用量が、０．００５ｍｇ〜０．５ｍｇのエストラジオールに等価なエストロゲン様活性を示す一定量の物質及び５０ｍｇ〜３００ｍｇの微粉化プロゲステロンに等価なプロゲステロン様活性を示す一定量の物質を含む、前記調製物。
【請求項１１】
エストロゲン及びプロゲステロンの補充用の、エストロゲン様活性を示す物質及びプロゲステロン様活性を示す物質を含む医薬調製物であって、
当該調製物がかかる治療を必要としている女性に投与され、当該調製物が、標準用量エストロゲン相及び超低用量エストロゲン相を交互に取り合わせた複数の用量を含み、各相が１〜４回の連続１日用量又はその等価量からなり、
当該標準用量エストロゲン相の当該日単位用量が、エストロゲン様活性を示す一定量の物質、又はエストロゲン様活性を示す一定量の物質及びプロゲステロン様活性を示す一定量の物質を含み、かつ当該超低用量エストロゲン相の当該日単位用量が、エストロゲン様活性を示す一定量の物質及びプロゲステロン様活性を示す一定量の物質を含み、
プロゲステロン様活性を示す当該物質の当該量が、優位にプロゲスチン活性を示す日単位用量を提供するために当該超低用量エストロゲン相で交互に増加され、当該超低用量エストロゲン相に比べて低いプロゲスチン活性を示す日単位用量を提供するために当該標準用量エストロゲン相で減少される量であり、
当該標準用量エストロゲン相における１単位用量当りのエストロゲン様活性を示す物質の当該量が、０．５ｍｇ〜５．０ｍｇのエストラジオールに等価なエストロゲン活性を示し、当該超低用量エストロゲン相における１単位用量当りのエストロゲン様活性を示す物質の当該量が、０．０００５ｍｇ〜０．５ｍｇのエストラジオールに等価なエストロゲン活性を示し、かつ１単位用量当りのプロゲステロン様活性を示す物質の当該量が、０ｍｇから３００ｍｇの微粉化プロゲステロンに等価なプロゲスチン活性を示す量の範囲である、前記調製物。
【請求項１２】
エストロゲン及びプロゲステロンの補充用の、エストロゲン様活性を示す物質及びプロゲステロン様活性を示す物質を含む医薬調製物であって、
当該調製物がかかる治療を必要としている女性に投与され、当該調製物が医薬療法の反復サイクルを含み、各サイクルが、標準用量エストロゲン相及び超低用量エストロゲン相を交互に取り合わせた、２８〜３０回の連続した一組の日単位用量を有し、各相が１〜４回の連続日単位用量又はその等価量からなり、
当該標準用量エストロゲン相が、０．５ｍｇから５．０ｍｇのエストラジオールに等価なエストロゲン様活性を示す一定量の物質を含み、かつ当該超低用量エストロゲン相が、０．００５ｍｇから０．５ｍｇのエストラジオールに等価なエストロゲン様活性を示す一定量の物質を含み、
１６日間〜３０日間投与される当該日単位用量が、０ｍｇ〜３００ｍｇの微粉化プロゲステロンに等価なプロゲステロン様活性を示す物質を更に含む、前記調製物。
【請求項１３】
前記日単位用量が、少なくとも一種の経口の、経皮的な又は口腔の投与形態にある、請求項１〜４のいずれか１項記載の医薬調製物。
【請求項１４】
２回の日単位用量の標準用量エストロゲン相と、２回の日単位用量の超低用量エストロゲン相とを各々交互に取り合わせた一組の連続日量の投与に好適である、請求項１〜４又は１３のいずれか１項記載の医薬調製物。
【請求項１５】
３回の日単位用量の標準用量エストロゲン相と、３回の日単位用量の超低用量エストロゲン相とを各々交互に取り合わせた一組の連続日量の投与に好適である、請求項１〜４、１３又は１４のいずれか１項記載の医薬調製物。
【請求項１６】
４回の日単位用量の標準用量エストロゲン相と、４回の日単位用量の超低用量エストロゲン相とを各々交互に取り合わせた一組の連続日量の投与に好適である、請求項１〜４又は１３〜１５のいずれか１項記載の医薬調製物。
【請求項１７】
前記エストロゲン様活性を示す物質が、１７α−エチニルエストラジオール、１７α−エチニルエストラジオールのエステル及びエーテル、１７α−エチニルエストラジオール ３−ジメチルアミノプロピオネート、１７α−エチニルエストラジール ３−シクロペンチルエーテル（クワイエンストロール）、１７α−エチニルエストラジール ３−メチルエーテル（メストラノール）；天然エストロゲン、エストロン、エストロン・サルフェート、エストロン・サルフェート・ピペラジン塩、エストラジオール、エストリオール及びそれらのエステル、抱合型馬エストロゲン、エストロゲン様活性を示すそれらのいずれかの構成成分並びに合成エストロゲンから選ばれ、かつ前記プロゲストロン様活性を示す物質が、デソゲストレル、ノルゲスチメート、ゲストデン、ダイドロゲステロン、メドロキシプロゲステロン アセテート、ノルエチノドレル、ノルエチンドロン、ノルエチンドロン アセテート、レボノルゲストレル、ｄｌ−ノルゲストレル、シプロテロン アセテート、クロルマディノン アセテート、マゲステロール アセテート、１７ Ｄ−アセチル ノルゲスチメート、ダイノゲスト、トリメゲストン、ドロスペリノン及びノマゲストレルから選ばれる、請求項１〜４又は１３〜１６のいずれか１項記載の医薬調製物。
【請求項１８】
前記プロゲスチン活性を示す物質が、当該物質がプロゲスチン受容体に結合し、アンドロゲン受容体に低い親和性を示し、かつ性ホルモン結合グロブリンとの親和性に欠けることを基準に選ばれる、請求項２〜４又は１３〜１７のいずれか１項記載の医薬調製物。
【請求項１９】
前記日単位用量が、少なくとも一種の経口の、経皮的な又は口腔の投与形態にある、請求項９〜１２のいずれか１項記載の医薬調製物。
【請求項２０】
２回の日単位用量の標準用量エストロゲン相と、２回の日単位用量の超低用量エストロゲン相とを各々交互に取り合わせた一組の連続日量の投与に好適である、請求項９〜１２又は１９のいずれか1項記載の医薬調製物。
【請求項２１】
３回の日単位用量の標準用量エストロゲン相と、３回の日単位用量の超低用量エストロゲン相とを各々交互に取り合わせた一組の連続日量の投与に好適である、請求項９〜１２、１９又は２０のいずれか1項記載の医薬調製物。
【請求項２２】
４回の日単位用量の標準用量エストロゲン相と、４回の日単位用量の超低用量エストロゲン相とを各々交互に取り合わせた一組の連続日量の投与に好適である、請求項９〜１２又は１９〜２１のいずれか1項記載の医薬調製物。
【請求項２３】
前記エストロゲン様活性を示す物質が、１７α−エチニルエストラジオール、１７α−エチニルエストラジオールのエステル及びエーテル、１７α−エチニルエストラジオール ３−ジメチルアミノプロピオネート、１７α−エチニルエストラジール ３−シクロペンチルエーテル（クワイエンストロール）（quienestrol）、１７α−エチニルエストラジール ３−メチルエーテル（メストラノール）（mestranol）；天然エストロゲン、エストロン、エストロン・サルフェート、エストロン・サルフェート・ピペラジン塩、エストラジオール、エストリオール及びそれらのエステル、抱合型馬エストロゲン、エストロゲン様活性を示すそれらのいずれかの構成成分並びに合成エストロゲンから選ばれ、かつプ前記ロゲストロン様活性を示す物質が、デソゲストレル、ノルゲスチメート、ゲストデン、ダイドロゲステロン、メドロキシプロゲステロン アセテート、ノルエチノドレル、ノルエチンドロン、ノルエチンドロン アセテート、レボノルゲストレル、ｄｌ−ノルゲストレル、シプロテロン アセテート、クロルマディノン アセテート、マゲステロール アセテート、１７ Ｄ−アセチル ノルゲスチメート、ダイノゲスト、トリエゲストン、ドロスペリノン及びノマゲストレルから選ばれる、請求項９〜１２又は１９〜２２のいずれか１項記載の医薬調製物。
【請求項２４】
前記プロゲスチン活性を示す物質が、当該物質がプロゲスチン受容体に結合し、アンドロゲン受容体に低い親和性を示し、かつ性ホルモン結合グロブリンとの親和性に欠けることを基準に選ばれる、請求項１０〜１２又は１９〜２３のいずれか１項記載の医薬調製物。
【請求項２５】
前記日単位用量が、少なくとも一種の経口の、経皮的な又は口腔の投与形態にある、請求項５〜８のいずれか１項記載のパッケージ。
【請求項２６】
２回の日単位用量の標準用量エストロゲン相と、２回の日単位用量の超低用量エストロゲン相とを各々交互に取り合わせた一組の連続日量の投与に好適である、請求項５〜８又は２５のいずれか１項記載のパッケージ。
【請求項２７】
３回の日単位用量の標準用量エストロゲン相と、３回の日単位用量の超低用量エストロゲン相とを各々交互に取り合わせた一組の連続日量の投与に好適である、請求項５〜８、２５又は２６のいずれか１項記載のパッケージ。
【請求項２８】
４回の日単位用量の標準用量エストロゲン相と、４回の日単位用量の超低用量エストロゲン相とを各々交互に取り合わせた一組の連続日量の投与に好適である、請求項５〜８又は２５〜２７のいずれか１項記載のパッケージ。
【請求項２９】
前記エストロゲン様活性を示す物質が、１７α−エチニルエストラジオール、１７α−エチニルエストラジオールのエステル及びエーテル、１７α−エチニルエストラジオール ３−ジメチルアミノプロピオネート、１７α−エチニルエストラジール ３−シクロペンチルエーテル（クワイエンストロール）、１７α−エチニルエストラジール ３−メチルエーテル（メストラノール）；天然エストロゲン、エストロン、エストロン・サルフェート、エストロン・サルフェート・ピペラジン塩、エストラジオール、エストリオール及びそれらのエステル、抱合型馬エストロゲン、エストロゲン様活性を示すそれらのいずれかの構成成分並びに合成エストロゲンから選ばれ、かつ前記プロゲストロン様活性を示す物質が、デソゲストレル、ノルゲスチメート、ゲストデン、ダイドロゲステロン、メドロキシプロゲステロン アセテート、ノルエチノドレル、ノルエチンドロン、ノルエチンドロン アセテート、レボノルゲストレル、ｄｌ−ノルゲストレル、シプロテロン アセテート、クロルマディノン アセテート、マゲステロール アセテート、１７ Ｄ−アセチル ノルゲスチメート、ダイノゲスト、トリメゲストン、ドロスペリノン及びノマゲストレルから選ばれる、請求項５〜８又は２５〜２８のいずれか１項記載のパッケージ。
【請求項３０】
前記プロゲスチン活性を示す物質が、当該物質がプロゲスチン受容体に結合し、アンドロゲン受容体に低い親和性を示し、かつ性ホルモン結合グロブリンとの親和性に欠けることを基準に選ばれる、請求項６〜８又は２５〜２９のいずれか１項記載のパッケージ。