【手続補正書】
【提出日】平成18年5月9日(2006.5.9)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
2005535592.tif 000001
［式中：
Ｒ１は、水素；所望により置換されていてもよいアルキル、およびアラルキルよりなる群から選択され；
各Ｒ２は、水素および所望により置換されていてもよいアルキルよりなる群から選択され；
各Ｒ３は、水素、所望により置換されていてもよいアルキル；基ＯＲ１１およびＮＲ１２Ｒ１３よりなる群から選択され；
Ｒ５、Ｒ７およびＲ８は、独立して、水素、所望により置換されていてもよいアルキル、およびハロゲンよりなる群から選択され；
Ｒ９およびＲ１０は、独立して、水素、所望により置換されていてもよいアルキル、アラルキル、シクロアルキルおよびシクロアラルキルよりなる群から選択され；但し、Ｒ９およびＲ１０の双方は、同時に水素ではなく；
Ｒ１１は、水素、アルカリ金属、負電荷および所望により置換されていてもよいアルキルよりなる群から選択され；
Ｒ１２およびＲ１３は、独立して、水素、所望により置換されていてもよいアルキル、アラルキル、アリ−ル、シクロアルキルおよびシクロアラルキルよりなる群から選択され；あるいはＲ１２およびＲ１３は、それらが結合している窒素原子と一緒になって複素環を形成する］
を有する化合物またはその医薬上許容される塩、プロドラッグあるいは溶媒和化合物。
【請求項２】
式ＩＩ：
【化２】
2005535592.tif 000002
［式中、
Ｒ１は、水素；所望により置換されていてもよいアルキル、およびアラルキルよりなる群から選択され；
各Ｒ２は、水素および所望により置換されていてもよいアルキルよりなる群から選択され；
Ｒ５、Ｒ７およびＲ８は、独立して、水素、所望により置換されていてもよいアルキル、およびハロゲンよりなる群から選択され；
Ｒ９およびＲ１０は、独立して、水素、所望により置換されていてもよいアルキル、アラルキル、シクロアルキルおよびシクロアラルキルよりなる群から選択される］
を有する化合物またはその医薬上許容される塩、プロドラッグあるいは溶媒和化合物。
【請求項３】
式ＩＩＩ：
【化３】
2005535592.tif 000003
［式中：
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ５、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９は、請求項１で定義された通りであり；
ｎは、整数０、１、２、３または４である］
を有する化合物またはその医薬上許容される塩、プロドラッグあるいは溶媒和化合物。
【請求項４】
ｎが２である請求項３記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ１がアルキルであり、Ｒ２、Ｒ５およびＲ８が水素であって、Ｒ７がハロゲンである請求項３記載の化合物。
【請求項６】
該化合物が：
７−クロロ−１−エチル−６−（１，２，３，４−テトラヒドロナフチル−１−アミノ）−４−オキソ−１，４−ジヒドロキノリン−３−カルボン酸；
（Ｒ）−７−クロロ−１−エチル−６−（１，２，３，４−テトラヒドロナフチル−１−アミノ）−４−オキソ−１，４−ジヒドロキノリン−３−カルボン酸；
（Ｓ）−７−クロロ−１−エチル−６−（１，２，３，４−テトラヒドロナフチル−１−アミノ）−４−オキソ−１，４−ジヒドロキノリン−３−カルボン酸；
７−クロロ−１−エチル−６−（１−アミノインダニル）−４−オキソ−１，４−ジヒドロキノリン−３−カルボン酸；
７−クロロ−１−エチル−６−（２−アミノインダニル）−４−オキソ−１，４−ジヒドロキノリン−３−カルボン酸；
７−クロロ−１−エチル−６−（ベンジルアミノ）−４−オキソ−１，４−ジヒドロキノリン−３−カルボン酸；
７−クロロ−１−エチル−６−（フェネチル−２−アミノ）−４−オキソ−１，４−ジヒドロキノリン−３−カルボン酸；
７−クロロ−１−エチル−６−［４−メトキシ（フェネチルアミノ）］−４−オキソ−１，４−ジヒドロキノリン−３−カルボン酸；
７−クロロ−１−エチル−６−［３−メトキシ（フェネチルアミノ）］−４−オキソ−１，４−ジヒドロキノリン−３−カルボン酸；
７−クロロ−１−エチル−６−［２−メトキシ（フェネチルアミノ）］−４−オキソ−１，４−ジヒドロキノリン−３−カルボン酸；
７−クロロ−１−エチル−６−［４−ブロモ（フェネチルアミノ）］−４−オキソ−１，４−ジヒドロキノリン−３−カルボン酸；
７−クロロ−１−エチル−６−［４−クロロ（フェネチルアミノ）］−４−オキソ−１，４−ジヒドロキノリン−３−カルボン酸；
７−クロロ−１−エチル−６−（３−フェニルプロピルアミノ）−４−オキソ−１，４−ジヒドロキノリン−３−カルボン酸；
７−クロロ−１−エチル−６−（４−フェニルブチルアミノ）−４−オキソ−１，４−ジヒドロキノリン−３−カルボン酸；
７−クロロ−１−エチル−６−（４−フェニルブチル−２−アミノ）−４−オキソ−１，４−ジヒドロキノリン−３−カルボン酸；
７−クロロ−１−エチル−６−（２−フェニルプロピルアミノ）−４−オキソ−１，４−ジヒドロキノリン−３−カルボン酸；
７−クロロ−１−エチル−６−（２−フェノキシエチルアミノ）−４−オキソ−１，４−ジヒドロキノリン−３−カルボン酸；または
７−クロロ−１−メチル−６−（１，２，３，４−テトラヒドロナフチル−１−アミノ）−４−オキソ−１，４−ジヒドロキノリン−３−カルボン酸である請求項１記載の化合物またはその医薬上許容される塩、プロドラッグあるいは溶媒和化合物。
【請求項７】
式Ｉ：
【化４】
2005535592.tif 000004
［式中：
Ｒ１は、水素；所望により置換されていてもよいアルキル、およびアラルキルよりなる群から選択され；
各Ｒ２は、水素および所望により置換されていてもよいアルキルよりなる群から選択され；
各Ｒ３は、水素、所望により置換されていてもよいアルキル；基ＯＲ１１およびＮＲ１２Ｒ１３よりなる群から選択され；
Ｒ５、Ｒ７およびＲ８は、独立して、水素、所望により置換されていてもよいアルキル、およびハロゲンよりなる群から選択され；
Ｒ９およびＲ１０は、独立して、水素、所望により置換されていてもよいアルキル、アラルキル、シクロアルキルおよびシクロアラルキルよりなる群から選択され；但し、Ｒ９およびＲ１０の双方は、同時に水素ではなく；
Ｒ１１は、水素、アルカリ金属、負電荷および所望により置換されていてもよいアルキルよりなる群から選択され；
Ｒ１２およびＲ１３は、独立して、水素、所望により置換されていてもよいアルキル、アラルキル、アリ−ル、シクロアルキルおよびシクロアラルキルよりなる群から選択され；あるいはＲ１２およびＲ１３は、それらが結合している窒素原子と一緒になって複素環を形成する］
の化合物またはその医薬上許容される塩、プロドラッグあるいは溶媒和化合物、ならびに賦形剤および補助剤よりなる群から選択される医薬上許容される担体を含む医薬組成物。
【請求項８】
化合物が、式Ｉ：
【化５】
2005535592.tif 000005
［式中：
Ｒ１は、水素；所望により置換されていてもよいアルキル、およびアラルキルよりなる群から選択され；
各Ｒ２は、水素および所望により置換されていてもよいアルキルよりなる群から選択され；
各Ｒ３は、水素、所望により置換されていてもよいアルキル；基ＯＲ１１およびＮＲ１２Ｒ１３よりなる群から選択され；
Ｒ５、Ｒ７およびＲ８は、独立して、水素、所望により置換されていてもよいアルキル、およびハロゲンよりなる群から選択され；
Ｒ９およびＲ１０は、独立して、水素、所望により置換されていてもよいアルキル、アラルキル、シクロアルキルおよびシクロアラルキルよりなる群から選択され；但し、Ｒ９およびＲ１０の双方は、同時に水素ではなく；
Ｒ１１は、水素、アルカリ金属、負電荷および所望により置換されていてもよいアルキルよりなる群から選択され；
Ｒ１２およびＲ１３は、独立して、水素、所望により置換されていてもよいアルキル、アラルキル、アリ−ル、シクロアルキルおよびシクロアラルキルよりなる群から選択され；あるいはＲ１２およびＲ１３は、それらが結合している窒素原子と一緒になって複素環を形成する］
を有する化合物またはその医薬上許容される塩、プロドラッグあるいは溶媒和化合物を含む請求項７記載の組成物。
【請求項９】
化合物が、式ＩＩ：
【化６】
2005535592.tif 000006
［式中、
Ｒ１は、水素；所望により置換されていてもよいアルキル、およびアラルキルよりなる群から選択され；
各Ｒ２は、水素および所望により置換されていてもよいアルキルよりなる群から選択され；
Ｒ５、Ｒ７およびＲ８は、独立して、水素、所望により置換されていてもよいアルキル、およびハロゲンよりなる群から選択され；
Ｒ９およびＲ１０は、独立して、水素、所望により置換されていてもよいアルキル、アラルキル、シクロアルキルおよびシクロアラルキルよりなる群から選択される］
を有する化合物またはその医薬上許容される塩、プロドラッグあるいは溶媒和化合物を含む請求項７記載の組成物。
【請求項１０】
化合物が、式ＩＩＩ：
【化７】
2005535592.tif 000007
［式中：
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ５、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９は、請求項１で定義された通りであり；
ｎは、整数０、１、２、３または４である］
を有する化合物またはその医薬上許容される塩、プロドラッグあるいは溶媒和化合物を含む請求項７記載の組成物。
【請求項１１】
ｎが２である請求項１０記載の組成物。
【請求項１２】
Ｒ１がアルキルであり、Ｒ２、Ｒ５およびＲ８が水素であって、Ｒ７がハロゲンである請求項１０記載の組成物。
【請求項１３】
化合物が：
７−クロロ−１−エチル−６−（１，２，３，４−テトラヒドロナフチル−１−アミノ）−４−オキソ−１，４−ジヒドロキノリン−３−カルボン酸；
（Ｒ）−７−クロロ−１−エチル−６−（１，２，３，４−テトラヒドロナフチル−１−アミノ）−４−オキソ−１，４−ジヒドロキノリン−３−カルボン酸；
（Ｓ）−７−クロロ−１−エチル−６−（１，２，３，４−テトラヒドロナフチル−１−アミノ）−４−オキソ−１，４−ジヒドロキノリン−３−カルボン酸；
７−クロロ−１−エチル−６−（１−アミノインダニル）−４−オキソ−１，４−ジヒドロキノリン−３−カルボン酸；
７−クロロ−１−エチル−６−（２−アミノインダニル）−４−オキソ−１，４−ジヒドロキノリン−３−カルボン酸；
７−クロロ−１−エチル−６−（ベンジルアミノ）−４−オキソ−１，４−ジヒドロキノリン−３−カルボン酸；
７−クロロ−１−エチル−６−（フェネチル−２−アミノ）−４−オキソ−１，４−ジヒドロキノリン−３−カルボン酸；
７−クロロ−１−エチル−６−［４−メトキシ（フェネチルアミノ）］−４−オキソ−１，４−ジヒドロキノリン−３−カルボン酸；
７−クロロ−１−エチル−６−［３−メトキシ（フェネチルアミノ）］−４−オキソ−１，４−ジヒドロキノリン−３−カルボン酸；
７−クロロ−１−エチル−６−［２−メトキシ（フェネチルアミノ）］−４−オキソ−１，４−ジヒドロキノリン−３−カルボン酸；
７−クロロ−１−エチル−６−［４−ブロモ（フェネチルアミノ）］−４−オキソ−１，４−ジヒドロキノリン−３−カルボン酸；
７−クロロ−１−エチル−６−［４−クロロ（フェネチルアミノ）］−４−オキソ−１，４−ジヒドロキノリン−３−カルボン酸；
７−クロロ−１−エチル−６−（３−フェニルプロピルアミノ）−４−オキソ−１，４−ジヒドロキノリン−３−カルボン酸；
７−クロロ−１−エチル−６−（４−フェニルブチルアミノ）−４−オキソ−１，４−ジヒドロキノリン−３−カルボン酸；
７−クロロ−１−エチル−６−（４−フェニルブチル−２−アミノ）−４−オキソ−１，４−ジヒドロキノリン−３−カルボン酸；
７−クロロ−１−エチル−６−（２−フェニルプロピルアミノ）−４−オキソ−１，４−ジヒドロキノリン−３−カルボン酸；
７−クロロ−１−エチル−６−（２−フェノキシエチルアミノ）−４−オキソ−１，４−ジヒドロキノリン−３−カルボン酸；または
７−クロロ−１−メチル−６−（１，２，３，４−テトラヒドロナフチル−１−アミノ）−４−オキソ−１，４−ジヒドロキノリン−３−カルボン酸、またはその医薬上許容される塩、プロドラッグあるいは溶媒和化合物である請求項７記載の組成物。
【請求項１４】
有効量の式Ｉ：
【化８】
2005535592.tif 000008
［式中：
Ｒ１は、水素；所望により置換されていてもよいアルキル、およびアラルキルよりなる群から選択され；
各Ｒ２は、水素および所望により置換されていてもよいアルキルよりなる群から選択され；
各Ｒ３は、水素、所望により置換されていてもよいアルキル；基ＯＲ１１およびＮＲ１２Ｒ１３よりなる群から選択され；
Ｒ５、Ｒ７およびＲ８は、独立して、水素、所望により置換されていてもよいアルキル、およびハロゲンよりなる群から選択され；
Ｒ９およびＲ１０は、独立して、水素、所望により置換されていてもよいアルキル、アラルキル、シクロアルキルおよびシクロアラルキルよりなる群から選択され；但し、Ｒ９およびＲ１０の双方は、同時に水素ではなく；
Ｒ１１は、水素、アルカリ金属、負電荷および所望により置換されていてもよいアルキルよりなる群から選択され；
Ｒ１２およびＲ１３は、独立して、水素、所望により置換されていてもよいアルキル、アラルキル、アリ−ル、シクロアルキルおよびシクロアラルキルよりなる群から選択され；あるいはＲ１２およびＲ１３は、それらが結合している窒素原子と一緒になって複素環を形成する］
の化合物またはその医薬上許容される塩、プロドラッグあるいは溶媒和化合物、ならびに賦形剤および補助剤よりなる群から選択される医薬上許容される担体を含む、それを必要する患者におけるＣＮＳ障害を治療するための医薬組成物。
【請求項１５】
化合物が、式ＩＩ：
【化９】
2005535592.tif 000009
［式中、
Ｒ１は、水素；所望により置換されていてもよいアルキル、およびアラルキルよりなる群から選択され；
各Ｒ２は、水素および所望により置換されていてもよいアルキルよりなる群から選択され；
Ｒ５、Ｒ７およびＲ８は、独立して、水素、所望により置換されていてもよいアルキル、およびハロゲンよりなる群から選択され；
Ｒ９およびＲ１０は、独立して、水素、所望により置換されていてもよいアルキル、アラルキル、シクロアルキルおよびシクロアラルキルよりなる群から選択される］
を有する化合物またはその医薬上許容される塩、プロドラッグあるいは溶媒和化合物を含む請求項１４記載の医薬組成物。
【請求項１６】
化合物が、式ＩＩＩ：
【化１０】
2005535592.tif 000010
［式中：
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ５、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９は、請求項１で定義された通りであり；
ｎは、整数０、１、２、３または４である］
を有する化合物またはその医薬上許容される塩、プロドラッグあるいは溶媒和化合物を含む請求項１４記載の医薬組成物。
【請求項１７】
ｎが２である請求項１６記載の医薬組成物。
【請求項１８】
Ｒ１がアルキルであり、Ｒ２、Ｒ５およびＲ８が水素であって、Ｒ７がハロゲンである請求項１６記載の医薬組成物。
【請求項１９】
化合物が：
７−クロロ−１−エチル−６−（１，２，３，４−テトラヒドロナフチル−１−アミノ）−４−オキソ−１，４−ジヒドロキノリン−３−カルボン酸；
（Ｒ）−７−クロロ−１−エチル−６−（１，２，３，４−テトラヒドロナフチル−１−アミノ）−４−オキソ−１，４−ジヒドロキノリン−３−カルボン酸；
（Ｓ）−７−クロロ−１−エチル−６−（１，２，３，４−テトラヒドロナフチル−１−アミノ）−４−オキソ−１，４−ジヒドロキノリン−３−カルボン酸；
７−クロロ−１−エチル−６−（１−アミノインダニル）−４−オキソ−１，４−ジヒドロキノリン−３−カルボン酸；
７−クロロ−１−エチル−６−（２−アミノインダニル）−４−オキソ−１，４−ジヒドロキノリン−３−カルボン酸；
７−クロロ−１−エチル−６−（ベンジルアミノ）−４−オキソ−１，４−ジヒドロキノリン−３−カルボン酸；
７−クロロ−１−エチル−６−（フェネチル−２−アミノ）−４−オキソ−１，４−ジヒドロキノリン−３−カルボン酸；
７−クロロ−１−エチル−６−［４−メトキシ（フェネチルアミノ）］−４−オキソ−１，４−ジヒドロキノリン−３−カルボン酸；
７−クロロ−１−エチル−６−［３−メトキシ（フェネチルアミノ）］−４−オキソ−１，４−ジヒドロキノリン−３−カルボン酸；
７−クロロ−１−エチル−６−［２−メトキシ（フェネチルアミノ）］−４−オキソ−１，４−ジヒドロキノリン−３−カルボン酸；
７−クロロ−１−エチル−６−［４−ブロモ（フェネチルアミノ）］−４−オキソ−１，４−ジヒドロキノリン−３−カルボン酸；
７−クロロ−１−エチル−６−［４−クロロ（フェネチルアミノ）］−４−オキソ−１，４−ジヒドロキノリン−３−カルボン酸；
７−クロロ−１−エチル−６−（３−フェニルプロピルアミノ）−４−オキソ−１，４−ジヒドロキノリン−３−カルボン酸；
７−クロロ−１−エチル−６−（４−フェニルブチルアミノ）−４−オキソ−１，４−ジヒドロキノリン−３−カルボン酸；
７−クロロ−１−エチル−６−（４−フェニルブチル−２−アミノ）−４−オキソ−１，４−ジヒドロキノリン−３−カルボン酸；
７−クロロ−１−エチル−６−（２−フェニルプロピルアミノ）−４−オキソ−１，４−ジヒドロキノリン−３−カルボン酸；
７−クロロ−１−エチル−６−（２−フェノキシエチルアミノ）−４−オキソ−１，４−ジヒドロキノリン−３−カルボン酸；または
７−クロロ−１−メチル−６−（１，２，３，４−テトラヒドロナフチル−１−アミノ）−４−オキソ−１，４−ジヒドロキノリン−３−カルボン酸、またはその医薬上許容される塩、プロドラッグあるいは溶媒和化合物である請求項９記載の医薬組成物。
【請求項２０】
有効量の請求項１記載の式Ｉの化合物またはその医薬上許容される塩、ならびに賦形剤および補助剤よりなる群から選択される医薬上許容される担体を含む、それを必要とする患者における不安および関連障害を治療するための医薬組成物。
【請求項２１】
有効量の請求項１記載の式Ｉの化合物またはその医薬上許容される塩、ならびに賦形剤および補助剤よりなる群から選択される医薬上許容される担体を含む、それを必要とする患者における痙攣を治療するための医薬組成物。
【請求項２２】
有効量の請求項１記載の式Ｉの化合物またはその医薬上許容される塩、ならびに賦形剤および補助剤よりなる群から選択される医薬上許容される担体を含む、それを必要とする患者における不眠症を治療するための医薬組成物。
【請求項２３】
有効量の請求項１記載の式Ｉの化合物またはその医薬上許容される塩、ならびに賦形剤および補助剤よりなる群から選択される医薬上許容される担体を含む、それを必要とする患者における躁鬱病および双極性障害を治療するための医薬組成物。
【請求項２４】
有効量の請求項１記載の式Ｉの化合物またはその医薬上許容される塩、ならびに賦形剤および補助剤よりなる群から選択される医薬上許容される担体を含む、それを必要とする患者における慢性または急性疼痛を治療するための医薬組成物。
【請求項２５】
有効量の請求項１記載の式Ｉの化合物またはその医薬上許容される塩、ならびに賦形剤および補助剤よりなる群から選択される医薬上許容される担体を含む、それを必要とする患者における神経症を治療するための医薬組成物。
【請求項２６】
有効量の請求項１記載の式Ｉの化合物またはその医薬上許容される塩、ならびに賦形剤および補助剤よりなる群から選択される医薬上許容される担体を含む、それを必要とする患者における薬物乱用からの禁断症状誘発性痙攣を治療するための医薬組成物。
【請求項２７】
有効量の請求項１記載の式Ｉの化合物またはその医薬上許容される塩、ならびに賦形剤および補助剤よりなる群から選択される医薬上許容される担体を含む、それを必要とする患者における恐怖症を治療するための医薬組成物。
【請求項２８】
有効量の請求項１記載の式Ｉの化合物またはその医薬上許容される塩、ならびに賦形剤および補助剤よりなる群から選択される医薬上許容される担体を含む、それを必要とする患者におけるパニック障害を治療するための医薬組成物。
【請求項２９】
有効量の請求項１記載の式Ｉの化合物またはその医薬上許容される塩、ならびに賦形剤および補助剤よりなる群から選択される医薬上許容される担体を含む、それを必要とする患者における全般性不安障害を治療するための医薬組成物。
【請求項３０】
有効量の請求項１記載の式Ｉの化合物またはその医薬上許容される塩、ならびに賦形剤および補助剤よりなる群から選択される医薬上許容される担体を含む、それを必要とする患者における強迫性障害を治療するための医薬組成物。
【請求項３１】
有効量の請求項１記載の式Ｉの化合物またはその医薬上許容される塩、ならびに賦形剤および補助剤よりなる群から選択される医薬上許容される担体を含む、それを必要とする患者における心的外傷後および急性ストレス障害を治療するための医薬組成物。
【請求項３２】
有効量の請求項１記載の式Ｉの化合物またはその医薬上許容される塩、ならびに賦形剤および補助剤よりなる群から選択される医薬上許容される担体を含む、それを必要とする患者における偏頭痛疼痛を治療するための医薬組成物。
【請求項３３】
有効量の請求項１記載の式Ｉの化合物またはその医薬上許容される塩、ならびに賦形剤および補助剤よりなる群から選択される医薬上許容される担体を含む、それを必要とする患者における双極性躁障害を治療するための医薬組成物。
【請求項３４】
有効量の請求項１記載の式Ｉの化合物またはその医薬上許容される塩、ならびに賦形剤および補助剤よりなる群から選択される医薬上許容される担体を含む、それを必要とする患者における認識欠陥障害を治療するための医薬組成物。
【請求項３５】
有効量の請求項１記載の式Ｉの化合物またはその医薬上許容される塩、ならびに賦形剤および補助剤よりなる群から選択される医薬上許容される担体を含む、請求項１記載の式Ｉの化合物またはその医薬上許容される塩の作用を媒介する部位を通じての塩化物コンダクタンスを促進することによって、不安およびストレス関連障害、鬱病および他の情動障害、てんかんおよび他の発作障害、不眠症および関連睡眠障害、および急性ならびに慢性的疼痛を治療するための医薬組成物。
【請求項３６】
有効量の請求項１記載の式Ｉの化合物またはその医薬上許容される塩、ならびに賦形剤および補助剤よりなる群から選択される医薬上許容される担体を含む、請求項１記載の式Ｉの化合物またはその医薬上許容される塩の作用を媒介する部位を通じての塩化物コンダクタンスを阻害することによって、軽度認識機能障害、年齢関連認識低下、老人性痴呆症、アルツハイマー病、ナルコレプシーのような減少された覚醒を含む睡眠障害および特発性過眠症といった学習および記憶に関連する障害を治療するための医薬組成物。