【手続補正書】
【提出日】平成18年5月23日(2006.5.23)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
2005529155.tif 000001
の化合物およびその薬学的に受容可能な塩であって、各Ｘは独立して、フルオロ、クロロまたはブロモであり；
ｐは、０または１〜３の整数であり；
Ｒ１は、メチルおよびエチルからなる群から選択され；
Ｒ２は、低級アルキル、低級アルケニル、および低級アルキレンシクロアルキルからなる群から選択される、
化合物およびその薬学的に受容可能な塩。
【請求項２】
式ＩＩ：
【化２】
2005529155.tif 000002
の化合物およびその薬学的に受容可能な塩であって、各Ｘは独立して、フルオロおよびクロロからなる群から選択され、
ｍは、１または２に等しい整数であり；
Ｒ２は、低級アルキル、低級アルケニル、および低級アルキレンシクロアルキルからなる群から選択される、
化合物およびその薬学的に受容可能な塩。
【請求項３】
式ＩＩＩ：
【化３】
2005529155.tif 000003
の化合物およびその薬学的に受容可能な塩であって、各Ｘは独立して、フルオロまたはクロロであり；
ｎは、０または１であり；
Ｒ２は、−ＣＨ２−Ｒ’であって、ここでＲ’は、水素、メチルまたは−ＣＨ＝ＣＨ２からなる群から選択される、
化合物およびその薬学的に受容可能な塩。
【請求項４】
請求項１、請求項２または請求項３のいずれか１項に記載の化合物であって、ここでＲ２は、ＣＨ３である、化合物。
【請求項５】
請求項３に記載の化合物であって、ここで、Ｘは、ＦまたはＣｌであり、そしてｎは、０である、化合物。
【請求項６】
化合物およびその薬学的に受容可能な塩であって、以下：
２−｛２−ジエチルアミノ−５−［（４−クロロベンゼンスルホニル）メチルアミノ］−ピリミジン−４−イルアミノ｝−３−（４−ジメチルカルバモイルオキシフェニル）プロピオン酸；
２−｛２−ジエチルアミノ−５−［（４−フルオロベンゼンスルホニル）メチルアミノ］−ピリミジン−４−イルアミノ｝−３−（４−ジメチルカルバモイルオキシフェニル）プロピオン酸；
２−｛２−ジエチルアミノ−５−［（３，４−ジフルオロベンゼンスルホニル）メチルアミノ］−ピリミジン−４−イルアミノ｝−３−（４−ジメチルカルバモイルオキシフェニル）プロピオン酸；
２−｛２−ジエチルアミノ−５−［（３，４−ジクロロベンゼンスルホニル）メチルアミノ］−ピリミジン−４−イルアミノ｝−３−（４−ジメチルカルバモイルオキシフェニル）プロピオン酸；
２−｛２−ジエチルアミノ−５−［（ベンゼンスルホニル）メチルアミノ］−ピリミジン−４−イルアミノ｝−３−（４−ジメチルカルバモイルオキシフェニル）プロピオン酸；
２−｛２−ジエチルアミノ−５−［（２−フルオロベンゼンスルホニル）メチルアミノ］−ピリミジン−４−イルアミノ｝−３−（４−ジメチルカルバモイルオキシフェニル）プロピオン酸；
２−｛２−ジエチルアミノ−５−［（３−フルオロベンゼンスルホニル）メチルアミノ］−ピリミジン−４−イルアミノ｝−３−（４−ジメチルカルバモイルオキシフェニル）プロピオン酸；
２−｛２−ジエチルアミノ−５−［（４−フルオロベンゼンスルホニル）イソプロピルアミノ］−ピリミジン−４−イルアミノ｝−３−（４−ジメチルカルバモイルオキシフェニル）プロピオン酸；
２−｛２−ジエチルアミノ−５−［（４−フルオロベンゼンスルホニル）エチルアミノ］−ピリミジン−４−イルアミノ｝−３−（４−ジメチルカルバモイルオキシフェニル）プロピオン酸；
２−｛２−ジエチルアミノ−５−［（３，４−ジフルオロベンゼンスルホニル）イソプロピルアミノ］−ピリミジン−４−イルアミノ｝−３−（４−ジメチルカルバモイルオキシフェニル）プロピオン酸；
２−｛２−ジエチルアミノ−５−［（４−クロロベンゼンスルホニル）イソプロピルアミノ］−ピリミジン−４−イルアミノ｝−３−（４−ジメチルカルバモイルオキシフェニル）プロピオン酸；
２−｛２−ジエチルアミノ−５−［（３，４−ジフルオロベンゼンスルホニル）エチルアミノ］−ピリミジン−４−イルアミノ｝−３−（４−ジメチルカルバモイルオキシフェニル）プロピオン酸；
２−｛２−ジエチルアミノ−５−［（４−クロロベンゼンスルホニル）エチルアミノ］−ピリミジン−４−イルアミノ｝−３−（４−ジメチルカルバモイルオキシフェニル）プロピオン酸；
２−｛２−ジエチルアミノ−５−［（４−フルオロベンゼンスルホニル）シクロプロピルメチル−アミノ］ピリミジン−４−イルアミノ｝−３−（４−ジメチルカルバモイルオキシフェニル）プロピオン酸；
２−｛２−ジエチルアミノ−５−［（３，５−ジフルオロベンゼンスルホニル）メチルアミノ］−ピリミジン−４−イルアミノ｝−３−（４−ジメチルカルバモイルオキシフェニル）プロピオン酸；
２−｛２−ジエチルアミノ−５−［（３，５−ジフルオロベンゼンスルホニル）エチルアミノ］−ピリミジン−４−イルアミノ｝−３−（４−ジメチルカルバモイルオキシフェニル）プロピオン酸；
２−｛２−ジエチルアミノ−５−［（２，４−ジフルオロベンゼンスルホニル）メチルアミノ］−ピリミジン−４−イルアミノ｝−３−（４−ジメチルカルバモイルオキシフェニル）プロピオン酸；
２−｛２−ジエチルアミノ−５−［（２，４−ジフルオロベンゼンスルホニル）エチルアミノ］−ピリミジン−４−イルアミノ｝−３−（４−ジメチルカルバモイルオキシフェニル）プロピオン酸；
２−｛２−ジエチルアミノ−５−［（３，５−ジクロロベンゼンスルホニル）メチルアミノ］−ピリミジン−４−イルアミノ｝−３−（４−ジメチルカルバモイルオキシフェニル）プロピオン酸；
２−｛２−ジエチルアミノ−５−［（３，５−ジクロロベンゼンスルホニル）エチルアミノ］−ピリミジン−４−イルアミノ｝−３−（４−ジメチルカルバモイルオキシフェニル）プロピオン酸；
２−｛２−ジエチルアミノ−５−［（４−フルオロベンゼンスルホニル）−ｎ−プロピルアミノ−ピリミジン−４−イルアミノ}−３−（４−ジメチルカルバモイルオキシフェ
ニル）プロピオン酸；
２−｛２−ジエチルアミノ−５−［（４−フルオロベンゼンスルホニル）アリルアミノ］−ピリミジン−４−イルアミノ｝−３−（４−ジメチルカルバモイルオキシフェニル）プロピオン酸；
２−｛２−ジエチルアミノ−５−［（４−フルオロベンゼンスルホニル）イソブチルアミノ］−ピリミジン−４−イルアミノ｝−３−（４−ジメチルカルバモイルオキシフェニル）プロピオン酸；
２−｛２−ジエチルアミノ−５−［（４−フルオロベンゼンスルホニル）−ｎ−ブチルアミノ］−ピリミジン−４−イルアミノ｝−３−（４−ジメチルカルバモイルオキシフェニル）プロピオン酸；
２−｛２−ジエチルアミノ−５−［（２，５−ジフルオロベンゼンスルホニル）メチルアミノ］−ピリミジン−４−イルアミノ｝−３−（４−ジメチルカルバモイルオキシフェニル）プロピオン酸；
２−｛２−ジエチルアミノ−５−［（２，３−ジフルオロベンゼンスルホニル）エチルアミノ］−ピリミジン−４−イルアミノ｝−３−（４−ジメチルカルバモイルオキシフェニル）プロピオン酸；
２−｛２−ジエチルアミノ−５−［（４−フルオロベンゼンスルホニル）−（２−トリスフルオロエチル）−アミノ］ピリミジン−４−イルアミノ｝−３−（４−ジメチルカルバモイルオキシフェニル）プロピオン酸
からなる群から選択される、
化合物およびその薬学的に受容可能な塩。
【請求項７】
薬学的に受容可能なキャリアおよび治療有効量の請求項１〜請求項３、請求項５または請求項６のいずれか１項に記載の化合物を含有する、薬学的組成物。
【請求項８】
患者においてα４インテグリンによって媒介される疾患を処置するための薬学的組成物であって、薬学的に受容可能なキャリアおよび治療有効量の請求項１〜請求項３、請求項５または請求項６のいずれか１項に記載の化合物を含有する、薬学的組成物。
【請求項９】
前記α４インテグリンによって媒介される疾患が、炎症性疾患である、請求項８に記載の薬学的組成物。
【請求項１０】
式（ＩＶ）：
【化４】
2005529155.tif 000004
の化合物およびその薬学的に受容可能な塩であって、各Ｘは独立して、フルオロ、クロロまたはブロモであり；
ｐは、０または１〜３の整数であり；
Ｒ１は、メチルおよびエチルからなる群から選択され；
Ｒ２は、低級アルキニルである、
化合物およびその薬学的に受容可能な塩。
【請求項１１】
式Ｖ：
【化５】
2005529155.tif 000005
の化合物およびその薬学的に受容可能な塩であって、各Ｘは独立して、フルオロおよびクロロからなる群から選択され、
ｍは、１または２に等しい整数であり；
Ｒ２は、低級アルキニルである、
化合物およびその薬学的に受容可能な塩。
【請求項１２】
式ＶＩ：
【化６】
2005529155.tif 000006
の化合物およびその薬学的に受容可能な塩であって、各Ｘは独立して、フルオロまたはクロロであり；
ｎは、０または１であり；
Ｒ２は、低級アルキニルである、
化合物およびその薬学的に受容可能な塩。
【請求項１３】
請求項１０、請求項１１または請求項１２のいずれか１項に記載の化合物であって、ここでＲ２は、プロパルギルである、化合物。
【請求項１４】
請求項１２に記載の化合物であって、ここでＸは、ＦまたはＣｌであり、そしてｎは、０である、化合物。
【請求項１５】
化合物およびその薬学的に受容可能な塩であって、
２−｛２−ジエチルアミノ−５−［（４−フルオロベンゼンスルホニル）プロパルギルアミノ］ピリミジン−４−イルアミノ｝−３−（４−ジメチルカルバモイルオキシフェニル）プロピオン酸、
２−｛２−ジエチルアミノ−５−［（２，４−ジフルオロベンゼンスルホニル）プロパルギルアミノ］ピリミジン−４−イルアミノ｝−３−（４−ジメチルカルバモイルオキシフェニル）プロピオン酸
からなる群から選択される化合物、およびその薬学的に受容可能な塩。
【請求項１６】
薬学的に受容可能なキャリアおよび治療有効量の、請求項１０〜１２、請求項１４または請求項１５のいずれか１項に記載の化合物を含有する、薬学的組成物。
【請求項１７】
患者においてα４インテグリンによって媒介される疾患を処置するための薬学的組成物であって、薬学的に受容可能なキャリアおよび治療有効量の請求項１０〜１２、請求項１４または請求項１５のいずれか１項に記載の化合物を含有する、薬学的組成物。
【請求項１８】
前記α４インテグリンによって媒介される疾患が、炎症性疾患である、請求項１７に記載の薬学的組成物。
【請求項１９】
前記疾患が、慢性関節リウマチである、請求項１７に記載の薬学的組成物。