【手続補正書】
【提出日】平成18年5月31日(2006.5.31)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
2005539030.tif 000001
［式中：
ａ、ｂおよびｃは、それぞれ１もしくは２であり；
Ｄは、酸素もしくは硫黄であり；そして
Ｒは、式II、IIIまたはIV：
【化２】
2005539030.tif 000002
の部分から選択され；
ここで、
Ｒ1およびＲ2は、水素、ＣＮ、ＣＦ3、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ4アルキル、Ｃ2−Ｃ4アルケ
ニル、Ｃ2−Ｃ4アルキニルもしくはＣＯ2Ｒ3から独立して選択され；
Ａｒは、フェニルであるか；または
Ａｒは、窒素、酸素もしくは硫黄から選択される１個、２個もしくは３個のヘテロ原子を有する５員もしくは６員の芳香族へテロ環式部分（ここで、該ヘテロ原子の酸素もしくは硫黄は１個より多くはない）であるか、または
Ａｒは、窒素、酸素もしくは硫黄から選択される１個、２個もしくは３個のヘテロ原子
を有する８員、９員もしくは１０員の縮合芳香族ヘテロ環式部分（ここで、該ヘテロ原子の酸素もしくは硫黄は１個より多くはない）であるか、または
Ａｒは、８員、９員もしくは１０員の芳香族炭素環式環であり；
ここで、上記フェニル、ヘテロ環式環もしくは炭素環式環は、水素、ＣＮ、ＮＯ2、Ｃ
Ｆ3、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ4アルキル、Ｃ2−Ｃ4アルケニル、Ｃ2−Ｃ4アルキニル、アリー
ル、ヘテロアリール、ＯＲ3、ＣＯ2Ｒ3もしくはＮＲ3Ｒ4から独立して選択される０個、１個もしくはそれ以上の置換基を有し；ここで、
Ｒ3およびＲ4は、それぞれ存在する場合に、水素、Ｃ1−Ｃ4アルキル、アリール、ヘテロアリール、Ｃ(Ｏ)Ｒ5、Ｃ(Ｏ)ＮＨＲ5、ＣＯ2Ｒ5、ＳＯ2Ｒ6から独立して選択されるか、または
Ｒ3、Ｒ4およびＮは、置換基−ＮＲ3Ｒ4に組み合わさって、（ＣＨ2)jＱ(ＣＨ2)kであ
り、ここで、ＱはＯ、Ｓ、ＮＲ5もしくは結合であり；ｊは、２、３もしくは４であり、
そしてｋは、０、１もしくは２であり；
ここで、
Ｒ5は、それぞれ存在する場合に、水素、Ｃ1−Ｃ4アルキル、アリールもしくはヘテロ
アリールから独立して選択され；
Ｒ6は、それぞれ存在する場合に、Ｃ1−Ｃ4アルキル、アリールもしくはヘテロアリー
ルから独立して選択される］
の化合物、またはそのエナンチオマーまたは製薬上許容される塩。
【請求項２】
Ｄが酸素である請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
ａが１であり、ｂが２であり、そしてｃが１である、請求項１に記載の化合物、またはそのエナンチオマーまたは製薬上許容される塩。
【請求項４】
Ａｒがフェニルであるか、または
Ａｒが、窒素、酸素もしくは硫黄から選択される１個もしくは２個のヘテロ原子を有する５員もしくは６員の芳香族へテロ環式部分（ここで、該ヘテロ原子の酸素もしくは硫黄は１個より多くはない）である、
請求項１に記載の化合物、またはそのエナンチオマーまたは製薬上許容される塩。
【請求項５】
Ａｒがフェニル、フラニルもしくはチオフェニルである、請求項４に記載の化合物、またはそのエナンチオマーまたは製薬上許容される塩。
【請求項６】
ａが１であり；
ｂが２であり；
ｃが１であり；
Ｄが酸素であり；
Ｒ1およびＲ2が水素であり；
Ａｒがフェニルであるか、または
Ａｒが、窒素、酸素もしくは硫黄から選択される１個、２個もしくは３個のヘテロ原子を有する５員もしくは６員の芳香族へテロ環式部分（ここで、該ヘテロ原子の酸素もしくは硫黄は１個より多くはない）であるか、または
Ａｒが、窒素、酸素もしくは硫黄から選択される１個、２個もしくは３個のヘテロ原子を有する８員、９員もしくは１０員の縮合芳香族ヘテロ環式部分（ここで、該ヘテロ原子の酸素もしくは硫黄は１個より多くはない）であるか、または
Ａｒが、８員、９員もしくは１０員の芳香族炭素環式環である、
請求項１に記載の化合物、またはそのエナンチオマーまたは製薬上許容される塩。
【請求項７】
Ａｒが、フェニル、２−ピリジル、３−ピリジルまたは４−ピリジル、２−フラニルま
たは３−フラニル、２−チエニルまたは３−チエニル、ベンゾフラン−２−イル、ベンゾフラン−３−イル、ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イルまたはベンゾ［ｂ］チオフェン−３−イルから選択される、請求項１に記載の化合物、またはそのエナンチオマーまたは製薬上許容される塩。
【請求項８】
Ａｒが、ＣＮ、ＮＯ2、ＣＦ3、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ4アルキル、Ｃ2−Ｃ4アルケニル、Ｃ2−Ｃ4アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ＯＲ3、ＣＯ2Ｒ3もしくはＮＲ3Ｒ4から独立して選択される１個またはそれ以上の置換基で置換される、請求項１に記載の化合物、またはそのエナンチオマーまたは製薬上許容される塩。
【請求項９】
下記：
（１,４−ジアザビシクロ［３.２.２］ノナ−４−イル）（フェニル）メタノン；
（１,４−ジアザビシクロ［３.２.２］ノナ−４−イル）（３−フルオロフェニル）メ
タノン；
（１,４−ジアザビシクロ［３.２.２］ノナ−４−イル）（４−フルオロフェニル）メ
タノン；
（３−クロロフェニル）（１,４−ジアザビシクロ［３.２.２］ノナ−４−イル）メタ
ノン；
（４−クロロフェニル）（１,４−ジアザビシクロ［３.２.２］ノナ−４−イル）メタ
ノン；
（１,４−ジアザビシクロ［３.２.２］ノナ−４−イル）（３,４-ジクロロフェニル）
メタノン；
（３−ブロモフェニル）（１,４−ジアザビシクロ［３.２.２］ノナ−４−イル）メタ
ノン；
（４−ブロモフェニル）（１,４−ジアザビシクロ［３.２.２］ノナ−４−イル）メタ
ノン；
（１,４−ジアザビシクロ［３.２.２］ノナ−４−イル）（３−ヨードフェニル）メタ
ノン；
（１,４−ジアザビシクロ［３.２.２］ノナ−４−イル）（４−ヨードフェニル）メタ
ノン；
（１,４−ジアザビシクロ［３.２.２］ノナ−４−イル）（４−トリフルオロメチルフ
ェニル）メタノン；
（１,４−ジアザビシクロ［３.２.２］ノナ−４−イル）（４−メトキシフェニル）メ
タノン；
（１,４−ジアザビシクロ［３.２.２］ノナ−４−イル）（４−トリフルオロメトキシ
フェニル）メタノン；
（５−クロロフラン−２−イル）（１,４−ジアザビシクロ［３.２.２］ノナ−４−イ
ル）メタノン；
（５−ブロモフラン−２−イル）（１,４−ジアザビシクロ［３.２.２］ノナ−４−イ
ル）メタノン；
（５−ヨードフラン−２−イル）（１,４−ジアザビシクロ［３.２.２］ノナ−４−イ
ル）メタノン；
（５−クロロチオフェン−２−イル）（１,４−ジアザビシクロ［３.２.２］ノナ−４
−イル）メタノン；
（５−ブロモチオフェン−２−イル）（１,４−ジアザビシクロ［３.２.２］ノナ−４
−イル）メタノン；
（５−ヨードチオフェン−２−イル）（１,４−ジアザビシクロ［３.２.２］ノナ−４
−イル）メタノン；
（１,４−ジアザビシクロ［３.２.２］ノナ−４−イル）（ナフタレン−２−イル）メ
タノン；
（１,４−ジアザビシクロ［３.２.２］ノナ−４−イル）（ベンゾフラン−２−イル）
メタノン；
（１,４−ジアザビシクロ［３.２.２］ノナ−４−イル）（ベンゾ［ｂ］チオフェン−
２−イル）メタノン；
１−（１,４−ジアザビシクロ［３.２.２］ノナ−４−イル）−３−フェニルプロペノ
ン；
１−（１,４−ジアザビシクロ［３.２.２］ノナ−４−イル）−３−フェニルプロピノ
ン；
１−（１,４−ジアザビシクロ［３.２.２］ノナ−４−イル）−３−（フラン−２−イ
ル）プロペノン；
１−（１,４−ジアザビシクロ［３.２.２］ノナ−４−イル）−３−（フラン−３−イ
ル）プロペノン；
１−（１,４−ジアザビシクロ［３.２.２］ノナ−４−イル）−３−（チオフェン−２
−イル）プロペノン；
１−（１,４−ジアザビシクロ［３.２.２］ノナ−４−イル）−３−（チオフェン−３
−イル）プロペノン；
（１,４−ジアザビシクロ［３.２.２］ノナ−４−イル）（フラン−２−イル）メタノ
ン；
（Ｅ）−１−（１,４−ジアザビシクロ［３.２.２］ノナ−４−イル）−３−（フラン
−２−イル）プロペノン；
（Ｅ）−１−（１,４−ジアザビシクロ［３.２.２］ノナ−４−イル）−３−（チオフ
ェン−２−イル）プロペノン；
（Ｅ）−１−（１,４−ジアザビシクロ［３.２.２］ノナ−４−イル）−３−（２−メ
トキシフェニル）−プロペノン；
（Ｅ）−１−（１,４−ジアザビシクロ［３.２.２］ノナ−４−イル）−３−（２−メ
チルフェニル）プロペノン；
（１,４−ジアザ−ビシクロ［３.２.２］ノナ−４−イル）−（１Ｈ−インドール−５
−イル）−メタノン；
（１,４−ジアザ−ビシクロ［３.２.２］ノナ−４−イル）−（メチル−１Ｈ−インド
ール−２−イル）−メタノン；および
（Ｚ）−１−（１,４−ジアザ−ビシクロ［３.２.２］ノナ−４−イル）−２−フルオ
ロ−３−フェニル−プロペノン
から選択される請求項１に記載の化合物、またはそのエナンチオマーまたは製薬上許容される塩。
【請求項１０】
治療に使用するための、請求項１〜９の何れか１項に記載の化合物。
【請求項１１】
医薬として使用するための、請求項１〜１０の何れか１項に記載の化合物。
【請求項１２】
精神障害、知的欠陥障害、α７ニコチン性受容体の活性化が有益であるヒトの疾患または状態、アルツハイマー病、学習欠陥、認識欠陥、注意欠陥、記憶喪失、レヴィー小体痴呆、注意欠陥多動障害、不安症、精神統合失調症、躁病もしくは躁うつ病、パーキンソン病、ハンチントン病、トゥーレット症候群、コリン作用性シナプスの損失が存在する神経変性障害、時差ぼけ、喫煙中止、ニコチン含有物への曝露に起因するものを含むニコチン嗜癖、疼痛、潰瘍性大腸炎または過敏性腸管症候群の治療または予防するための医薬の製造における、請求項１〜１０の何れか１項に記載の化合物の使用。
【請求項１３】
請求項１〜１０の何れか１項に記載の式Ｉの化合物を、少なくとも１種の製薬上許容される賦形剤または希釈剤と一緒に含む医薬組成物。