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【手続補正書】
【提出日】平成17年5月18日(2005.5.18)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
（ａ）短い長さの高引張弾性率繊維を含む、１つ以上の不織層と、
（ｂ）吸湿率が低い熱可塑性ポリマーとを含むシートであって、
前記熱可塑性ポリマーの少なくとも一部が、前記高引張弾性率繊維の少なくとも一部に結合し、
前記シートの厚さの断面を通して、前記高引張弾性率繊維の総濃度に対する、前記吸湿率が低い熱可塑性ポリマーの濃度が、前記シートの外面より前記シートの厚さの中心で高いことを特徴とするシート。
【請求項２】
前記熱可塑性ポリマーがサーモトロピック液晶ポリマーであることを特徴とする請求項１に記載のシート。
【請求項３】
前記高引張弾性率繊維がアラミドを含むことを特徴とする請求項１に記載のシート。
【請求項４】
請求項１のシートを含むことを特徴とする、回路基板、チップパッケージ、チップキャリア、またはチップパッケージインターポーザ。
【請求項５】
短い高引張弾性率繊維の不織布の、少なくとも２つの外層と、前記外層間に配置された、吸湿率が低い熱可塑性樹脂を含有する、少なくとも１つの内層とを含む多層構造を、加熱し、圧力を加える工程を含むシート材料を製造する方法であって、
前記熱可塑性ポリマーの少なくとも大部分が、前記高引張弾性率繊維の少なくとも一部に結合し、
前記シート材料の断面を通して、前記第１のシートの厚さの中心から、前記シート材料の両面へと、高引張弾性率繊維の濃度に対する前記熱可塑性ポリマーの濃度が低下することを特徴とする方法。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１０６
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１０６】
圧縮シート（１）の２５×２１ｃｍ片を、シート（２）の２つの２５×２１ｃｍ片の間に配置した。この３層構造を、上記のように、離型剤で処理したアルミニウム箔で両面を被覆し、プラテンプレス内に、２つの真鍮カバープレート間に配置した。３層の積層は、次の条件下で行った。
温度３５０℃、圧力１７０ｋＰａ、１分間、
１７０ｋＰａの一定の圧力で１５０℃に冷却
最終シートは、坪量が２５９ｇ／ｍ２であり、厚さが０．２５３ｍｍであり、見かけ密度が１．０２ｇ／ｍｌであり、光学顕微鏡で観察すると、シートの（厚さの）中心でＬＣＰの濃度が最大であり、両方の外面にほとんどＬＣＰがなかった。
以下に、本発明の好ましい態様を示す。
１．  （ａ）短い長さの高引張弾性率繊維を含む、１つ以上の不織層と、
（ｂ）吸湿率が低い熱可塑性ポリマーとを含むシートであって、
前記熱可塑性ポリマーの少なくとも一部が、前記高引張弾性率繊維の少なくとも一部に結合し、
前記シートの厚さの断面を通して、前記高引張弾性率繊維の総濃度に対する、前記吸湿率が低い熱可塑性ポリマーの濃度が、前記シートの外面より前記シートの厚さの中心で高いことを特徴とするシート。
２．  前記熱可塑性ポリマーがサーモトロピック液晶ポリマーであることを特徴とする１．に記載のシート。
３．  前記高引張弾性率繊維がアラミドを含むことを特徴とする１．に記載のシート。
４．  前記高引張弾性率繊維がアラミドを含むことを特徴とする２．に記載のシート。
５．  前記熱可塑性ポリマーがペルフルオロポリマーを含むことを特徴とする３．に記載のシート。
６．  前記高引張弾性率繊維が、繊維とフィブリルとを含むことを特徴とする１．に記載のシート。
７．  前記高引張弾性率繊維が、繊維とフィブリッドとを含むことを特徴とする１．に記載のシート。
８．  前記高引張弾性率繊維が繊維のみであることを特徴とする１．に記載のシート。
９．  １つ以上の１．に記載のシートと、前記１つ以上のシートに、含浸し、コーティングした、未硬化の熱硬化性樹脂とを含むことを特徴とする構造。
１０．少なくとも１つの金属シートをさらに含むことを特徴とする９．に記載の構造。
１１．  前記未硬化の熱硬化性樹脂が、その後、硬化されることを特徴とする９．に記載の構造。
１２．  前記未硬化の熱硬化性樹脂が硬化されたことを特徴とする１０．に記載の構造。
１３．  １．のシートを含むことを特徴とする、回路基板、チップパッケージ、チップキャリア、またはチップパッケージインターポーザ。
１４．  １１．に記載の構造を含むことを特徴とする、回路基板、チップパッケージ、チップキャリア、またはチップパッケージインターポーザ。
１５．  １２．に記載の構造を含むことを特徴とする、回路基板、チップパッケージ、チップキャリア、またはチップパッケージインターポーザ。
１６．  短い高引張弾性率繊維の不織布の、少なくとも２つの外層と、前記外層間に配置された、吸湿率が低い熱可塑性樹脂を含有する、少なくとも１つの内層とを含む多層構造を、加熱し、圧力を加える工程を含むシート材料を製造する方法であって、
前記熱可塑性ポリマーの少なくとも大部分が、前記高引張弾性率繊維の少なくとも一部に結合し、
前記シート材料の断面を通して、前記第１のシートの厚さの中心から、前記シート材料の両面へと、高引張弾性率繊維の濃度に対する前記熱可塑性ポリマーの濃度が低下することを特徴とする方法。
１７．  前記シート材料に、熱硬化性樹脂を含浸させ、コーティングする工程と、前記熱硬化性樹脂を硬化させる工程とを、さらに含むことを特徴とする１６．に記載の方法。
１８．  前記熱硬化性樹脂を含浸させ、コーティングした前記シートの少なくとも１つの表面を、金属層と接触させることを特徴とする１７．に記載の方法。
１９．  前記熱硬化性樹脂がエポキシ樹脂であることを特徴とする１７．に記載の方
【手続補正書】
【提出日】平成17年8月16日(2005.8.16)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０００５
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０００５】
特許文献４の切削インサートが、長方形（平板）の断面の代わりに、実質的に正方形の断面を有するように設計されているならば、切削インサートの強度の観点からすると有利であろう。各主切削刃が、その各端部に対応する二次的切削刃を有し、八つの切削先端部を生じさせるのであれば、さらに有利であろう。主切削刃のほぼ半分の長さを利用するフライス削り作業を行うとき、そのような八つの切削先端部を有する切削インサートは、八つの有効な主切削刃を有するであろう。しかしながら、特許文献４の切削インサートの各二次的切削刃に関係付けられたのは、一対の傾斜面であり、切削インサートの所与の端部分では、一の隅部に関係付けられた一対の傾斜面が、切削インサートの頂面と底面の間に伸びている平面によって、その端部分の他の隅部に関係付けられた他の一対の傾斜面から分離されている。特許文献４の切削インサートの端部分のこの独特な構造は、八つの切削先端部を有する切削ジオメトリの拡張を容易にはしない。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００２７
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００２７】
中間部分１４は、四つの側面２０（２０ａ、２０ｂ、２０ｃ、２０ｄ）と四つの主切削刃２２（２２ａ、２２ｂ、２２ｃ、２２ｄ）を含んで構成される。その四つの主切削刃２２は、隣り合った側面の交差位置に形成されている。その四つの主切削刃２２の各々は、一の端部分からもう一方の端部分へ伸びている。それ故、各側面２０は、インサートの軸Ａに直角な平面で、二つの主切削刃２２によって境界されている。各主切削刃には、チップ制御要素２４（２４ａ、２４ｂ、２４ｃ、２４ｄ）が設けられており、このチップ制御要素２４（２４ａ、２４ｂ、２４ｃ、２４ｄ）は、図１から図３に示される実施形態では、主切削刃の長さに沿って長手方向に伸び各側面に設けられた浅いＵ形状の溝である。当該技術分野ではよく知られているように、その溝の特有の形状は、加工製品の材料や切削条件に依る。
【手続補正３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００３３
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００３３】
図１から図３に示した実施形態によれば、切削インサート１０は、インサートの軸Ａの周りに４回回転対称を示す。概して、インサートは、インサートの軸Ａの周りにＮ回回転対称性を有することができ、ここでＮは４より大きな整数であるか、又は４である。しかしながら、後述するように、切削インサートは、インサートの軸Ａの周りに必ずしも回転対称性を示すとは限らない。概して、所与の切削インサートの各チップ制御要素２４は、異なるジオメトリな形態を有しうる。さらに、たとえチップ制御要素２４が同一であったとしても、すべての二次的切削刃２８が同じジオメトリを必ずしも有するとは限らない。
【手続補正４】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００３４
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００３４】
図４から図６に、正面フライスカッター４０のインサートの受入ポケット３８に固定された本発明に係る切削インサート１０を示す。図６では、ランド２３（２３ａ、２３ｂ、２３ｃ、２３ｄ）が各主切削刃に加えられている（この図では、ただ一つの主切削刃２２ａとその関係付けられたランドが示されている）。それらの図に示されている特定の応用例によれば、インサートの受入ポケットは、加工製品４２に対してリード角θが４５°になるように設計されている。それらの図に示されている特定の応用例に従うと、各インサートは留め具４４によって所定の位置に保持されている。留め具は、ネジ４６によってインサートの受入ポケットにしっかり固定される。（特に図５及び図６を見ると）わかるように、インサートの受入ポケット３８内の切削インサート１０の方向は、各インサートにとって一つの活動的な主切削刃２２ａがあり、切削インサートの第一の端部分１２´でワイパーとして作用するそれに対応する二次的切削刃２８´ａ（活動的な二次的切削刃ともよぶ。）も存するようになっている。さらに、切削インサートは、アキシャルレーキβを有し、それによって切削インサートの第一の端部分１２´と加工製品４２との間の逃げ角αが設けられる。留め具４４は、活動的な主切削刃２２ａに関係付けられた側面２０ａに接する（それ故、この側面を、活動的な側面ともよぶ。）が、その関係付けられた活動的なチップ制御要素（溝）２４ａ（活動的なチップ制御要素ともよぶ。）とはむしろオーバーラップしない。留め具と反対側のインサートの受入ポケットの側壁４７は、活動的なインサートの側面２０ａの反対側のインサートの側面２０ｃを支持するのに対して、インサートの受入ポケットの後壁４８は、活動的なインサートの側面２０ａに隣接するインサートの側面２０ｂを支持する。切削インサートの第二の端部分１２´´の端面１６´´は、インサートの受入ポケットの上壁５０によって支持される。
【手続補正書】
【提出日】平成17年5月25日(2005.5.25)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
バインダー中に分散された研磨粒子を含み、第１の主表面および第２の主表面を備える成形研磨ディスクと、
開口部および第１の端部および第２の端部を備えた本体部分と、前記第１の端部に前面を有する外側に延在するフランジと、前記第２の端部にシングル雌ネジを含む内側に延在するフランジと、を備える固締具であって、前記前面が前記第１の主表面を越えて延出しないように、前記研磨ディスク中に成形される固締具と、を備える電動式雄ネジ付きスピンドルを有する研削盤用の研磨物品。
【請求項２】
前記固締具の前記前面が、前記研磨ディスクの前記第１の主表面と略同一平面である、請求項１に記載の研磨物品。
【請求項３】
前記スピンドルおよび前記研磨ディスクの前記第２の主表面と係合するように構成されたバッキングプレートを含む、請求項１に記載の研磨物品。
【手続補正書】
【提出日】平成17年7月12日(2005.7.12)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記ｄ値（Å）：
23.8 (vs), 11.8 (w), 7.8 (vs), 7.6 (vw), 7.4 (vw), 6.4 (vw), 6.1 (vw), 5.90 (w), 5.00 (vw), 4.88 (w), 4.73 (m), 4.56 (w), 4.40 (vw), 4.12 (vw), 4.03 (vw), 3.96 (vw), 3.50 (vw), 3.36 (vw), 2.93 (vw),
［ここで、(vs)＝非常に高強度；(m)＝中強度；(w)＝低強度；そして(vw)＝非常に低強度］で表される特徴的なピークを持つ特徴的な粉末Ｘ線回折パターンを示す、（±）−７−（３−（４−フルオロフェニル）−１−（１−メチルエチル）−１Ｈ−インドール−２−イル）−３，５−ジヒドロキシ−６−ヘプテン酸一ナトリウム塩の結晶多形。
【請求項２】
下記ｄ値（Å）：
24.6 (vs), 12.5 (w), 8.3 (vs), 7.4 (vw), 6.2 (m), 4.97 (w), 4.85 (vw), 4.52 (vw), 4.40 (vw), 4.14 (vw), 3.96 (vw), 3.41 (vw), 3.10 (vw),
［ここで、(vs)＝非常に高強度；(m)＝中強度；(w)＝低強度；そして(vw)＝非常に低強度］で表される特徴的なピークを持つ特徴的な粉末Ｘ線回折パターンを示す、（±）−７−（３−（４−フルオロフェニル）−１−（１−メチルエチル）−１Ｈ−インドール−２−イル）−３，５−ジヒドロキシ−６−ヘプテン酸一ナトリウム塩の結晶多形。
【請求項３】
３５〜５０％の範囲の相対湿度に依存して、24.6〜26.2(vs), 12.5〜13.2(w), 8.3〜8.9(vs)及び6.2〜6.7(m)の範囲［ここで、(vs)＝非常に高強度；(m)＝中強度；(w)＝低強度］の粉末Ｘ線回折パターンのｄ値（Å）で表される特徴的なピークに小さなずれを有し得る、（±）−７−（３−（４−フルオロフェニル）−１−（１−メチルエチル）−１Ｈ−インドール−２−イル）−３，５−ジヒドロキシ−６−ヘプテン酸一ナトリウム塩の結晶多形。
【請求項４】
下記ｄ値（Å）：
27.6 (m), 13.9 (vw), 9.2 (m), 8.5 (vw), 8.1 (vw), 7.4 (vw), 6.9 (s), 6.1 (vw), 4.98 (m), 4.77 (m), 4.63 (m), 4.15 (w), 4.03 (w), 3.97 (vw), 3.52 (vw), 3.33 (vw), 3.08 (vw), 2.99 (vw),
［ここで、(s)＝高強度；(m)＝中強度；(w)＝低強度；そして(vw)＝非常に低強度］で表される特徴的なピークを持つ特徴的な粉末Ｘ線回折パターンを示す、（±）−７−（３−（４−フルオロフェニル）−１−（１−メチルエチル）−１Ｈ−インドール−２−イル）−３，５−ジヒドロキシ−６−ヘプテン酸一ナトリウム塩の結晶多形。
【請求項５】
下記ｄ値（Å）：
29.6 (w), 14.8 (vw), 9.9 (w), 8.6 (vw), 8.3 (vw), 7.4 (s), 6.6 (vw), 6.2 (vw), 5.93 (w), 5.03 (m), 4.94 (m), 4.35 (vw), 4.23 (w), 3.98 (vw), 3.54 (vw), 2.98 (vw),
［ここで、(s)＝高強度；(m)＝中強度；(w)＝低強度；そして(vw)＝非常に低強度］で表される特徴的なピークを持つ特徴的な粉末Ｘ線回折パターンを示す、（±）−７−（３−（４−フルオロフェニル）−１−（１−メチルエチル）−１Ｈ−インドール−２−イル）−３，５−ジヒドロキシ−６−ヘプテン酸一ナトリウム塩の結晶多形。
【請求項６】
フルバスタチンナトリウムを、確定した相対湿度を持つ雰囲気に曝露する、請求項１〜５のいずれか１項記載の結晶多形の製造方法。
【請求項７】
高度に結晶性のフルバスタチンナトリウムＡ形の製造方法であって、（±）−７−（３−（４−フルオロフェニル）−１−（１−メチルエチル）−１Ｈ−インドール−２−イル）−３，５−ジヒドロキシ−６−ヘプテン酸一ナトリウム塩の水性溶液を処理して、化合物を少なくとも最小限沈殿させ、続いてこの懸濁液又は沈殿した化合物を凍結乾燥することを特徴とする方法。
【請求項８】
有効量の請求項１〜５のいずれか１項記載の結晶多形又は高度に結晶性のＡ形、及び薬学的に許容しうる担体を含む、医薬組成物。
【手続補正書】
【提出日】平成17年7月21日(2005.7.21)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００３８
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００３８】
これらの条件の例は、
(１)[呼吸管]
慢性閉塞性肺疾患(ＣＯＰＤ)を含む気道疾患、例えば非可逆性ＣＯＰＤ；
喘息、例えば気管支喘息、アレルギー性喘息、内因性喘息、外因性喘息および塵埃喘息、特に慢性または難治性喘息 (例えば遅発性喘息および気道過剰応答)；
気管支炎；
急性、アレルギー性、萎縮性鼻炎、および 乾酪性鼻炎、肥厚性鼻炎、化膿性鼻炎、乾燥性鼻炎および薬物性鼻炎を含む慢性鼻炎；
クループ性鼻炎、フィブリン性鼻炎、偽膜性鼻炎を含む膜性鼻炎および腺病性鼻炎；
神経性鼻炎(枯草熱)および血管運動神経性鼻炎を含む季節性鼻炎；
サルコイドーシス；
農夫肺および関連疾患；
類繊維肺(fibroid lung)；および
特発性間質性肺炎；
(２)[骨および関節]
リウマチ性関節炎、血清反応陰性脊椎関節症 (強直性脊椎炎、乾癬性関節炎およびライター病を含む)、ベーチェット病、シェーグレン症候群および全身性硬化症；
(３)[皮膚]
乾癬、アトピー性皮膚炎、接触皮膚炎およびその他の湿疹性皮膚炎、脂漏性皮膚炎；
扁平苔癬、天疱瘡；
水疱性天疱瘡、表皮水疱症；
蕁麻疹、皮膚脈管炎(angiodermas)、脈管炎、紅斑；
皮膚好酸球増加症、ブドウ膜炎、円形脱毛症および春季結膜炎；
(４)[胃腸管]
セリアック病、直腸炎、好酸性胃腸炎、肥満細胞症、クローン病、潰瘍性大腸炎；
腸から離れた部位に発現する食物関連アレルギー(例えば偏頭痛、鼻炎、湿疹)；
(５)[その他の組織および全身性疾患]
多発性硬化症、アテローム硬化症；
後天性免疫不全症候群(ＡＩＤＳ)；
エリテマトーデス、全身性エリテマトーデス；
橋本甲状腺炎、重症筋無力症、タイプＩ型糖尿病、ネフローゼ症候群；
好酸球性筋膜炎、過剰ＩｇＥ症候群、らい腫性らい、セザリー症候群；および
特発性血小板減少性紫斑；
(６)[同種移植片拒絶反応]
例えば、腎臓、心臓、肝臓、肺、骨髄、皮膚および角膜移植後の急性および慢性の拒絶反応;および
慢性移植片対宿主病；
(７)癌、特に非小細胞性肺癌 (ＮＳＣＬＣ)および扁平上皮肉腫；
(８)血管新生がケモカインレベルの上昇と関連する疾患；および
(９)嚢胞性線維症、卒中、心臓、脳、末梢肢における再灌流傷害、および敗血症；
である。
【手続補正書】
【提出日】平成17年8月4日(2005.8.4)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ
【化１】
2005501861.tif 000001
〔式中、
Ｒ1はメチル、エチル、プロピル、ブチルであり、
Ｒ2はＨ、ＯＨ、ＮＨ2、ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキルであり、
Ｒ3はサッカリド残基、ジサッカリド残基、トリサッカリド残基、テトラサッカリド残
基（ここで該サッカリド残基、ジサッカリド残基、トリサッカリド残基又はテトラサッカリド残基は場合により一回又は複数回サッカリド保護基により置換される）；アミノ酸残基、ジアミノ酸残基、トリアミノ酸残基、テトラアミノ酸残基（ここで該アミノ酸残基、ジアミノ酸残基、トリアミノ酸残基又はテトラアミノ酸残基は場合により一回又は複数回アミノ酸保護基により置換される）であり、
Ｒ4はメチル、エチル、プロピル、ブチルであり、
Ｒ5はメチル、エチル、プロピル、ブチルであり、
Ｚは−(Ｃ＝Ｏ)n−Ｃ0−Ｃ16−アルキル、−(Ｃ＝Ｏ)n−Ｃ0−Ｃ16−アルキル−ＮＨ−、−(Ｃ＝Ｏ)n−Ｃ0−Ｃ16−アルキル−Ｏ−、−(Ｃ＝Ｏ)n−Ｃ1−Ｃ16−アルキル−(Ｃ
＝Ｏ)m又は共有結合であり、
ｎは０又は１であり、
ｍは０又は１である〕
で表される化合物、それらの薬学的に許容できる塩又は生理的に機能性の誘導体、及び他の活性成分からなる組成物。
【請求項２】
式Ｉにおいて、
Ｒ1はエチル、プロピル、ブチルであり、
Ｒ2はＨ、ＯＨ、ＮＨ2、ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキルであり、
Ｒ3はサッカリド残基、ジサッカリド残基（ここで該サッカリド残基又はジサッカリド
残基は場合により一回又は複数回サッカリド保護基により置換される）；アミノ酸残基、ジアミノ酸残基（ここで該アミノ酸残基又はジアミノ酸残基は場合により一回又は複数回アミノ酸保護基により置換される）であり、
Ｒ4はメチル、エチル、プロピル、ブチルであり、
Ｒ5はメチル、エチル、プロピル、ブチルであり、
Ｚは−(Ｃ＝Ｏ)n−Ｃ0−Ｃ16−アルキル、−(Ｃ＝Ｏ)n−Ｃ0−Ｃ16−アルキル−ＮＨ−、−(Ｃ＝Ｏ)n−Ｃ0−Ｃ16−アルキル−Ｏ−、−(Ｃ＝Ｏ)n−Ｃ1−Ｃ16−アルキル−(Ｃ
＝Ｏ)m又は共有結合であり、
ｎは０又は１であり、そして
ｍは０又は１である、式Ｉの化合物又はそれらの生理的に許容される酸付加塩である請求項１に記載の組成物。
【請求項３】
式Ｉの化合物において、
Ｒ1はエチルであり、
Ｒ2はＯＨであり、
Ｒ3はサッカリド残基（ここで該サッカリド残基は場合により一回又は複数回サッカリ
ド保護基により置換される）；ジアミノ酸残基（ここで該ジアミノ酸残基は場合により一回又は複数回アミノ酸保護基により置換される）であり、
Ｒ4はメチルであり、
Ｒ5はメチルであり、
Ｚは−(Ｃ＝Ｏ)−Ｃ0−Ｃ4−アルキル又は共有結合である、式Ｉの化合物又はそれらの生理的に許容される酸付加塩である請求項１又は２に記載の組成物。
【請求項４】
他の活性成分として一つ又はそれ以上の抗糖尿病薬、血糖降下活性成分、ＨＭＧ−ＣｏＡ還元酵素阻害剤、コレステロール吸収阻害剤、ＰＰＡＲガンマ作動薬、ＰＰＡＲアルファ作動薬、ＰＰＡＲアルファ／ガンマ作動薬、フィブラート、ＭＴＰ阻害剤、胆汁酸吸収阻害剤、ＣＥＴＰ阻害剤、ポリマー胆汁酸吸着剤、ＬＤＬ受容体誘導物質、ＡＣＡＴ阻害剤、抗酸化剤、リポタンパク質リパーゼ阻害剤、ＡＴＰ−シトレートリアーゼ阻害剤、スクアレン合成酵素阻害剤、リポタンパク質(ａ)拮抗薬、リパーゼ阻害剤、インスリン、スルホニル尿素、ビグアニド、メグリチニド、チアゾリジンジオン、α−グルコシダーゼ阻害剤、ベータ細胞のＡＴＰ依存性カリウムチャンネルに作用する活性成分、ＣＡＲＴ作動薬、ＮＰＹ作動薬、ＭＣ４作動薬、オレキシン作動薬、Ｈ３作動薬、ＴＮＦ作動薬、ＣＲＦ作動薬、ＣＲＦ ＢＰ拮抗薬、ウロコルチン作動薬、β３作動薬、ＭＳＨ（メラニン細胞刺激ホルモン）作動薬、ＣＣＫ作動薬、セロトニン再取込み阻害剤、混合セロトニン作動性及びノルアドレナリン作動性化合物、５ＨＴ作動薬、ボンベシン作動薬、ガラニン拮抗薬、成長ホルモン、成長ホルモン放出化合物、ＴＲＨ作動薬、脱共役タンパク質２又は３モジュレーター、レプチン作動薬、ＤＡ作動薬（ブロモクリプチン、ドプレキシン）、リパーゼ／アミラーゼ阻害剤、ＰＰＡＲモジュレーター、ＲＸＲモジュレーター又はＴＲ−β作動薬又はアンフェタミンを含む請求項１〜３のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項５】
他の活性成分として脂質代謝を正常にする一つ又はそれ以上の化合物を含む請求項１〜４のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項６】
脂質代謝を正常にする他の活性成分としてスタチン、グリタゾン、ＰＰＡＲアルファ作動薬、コレスチラミン、コレスチポル、コレソルバム、吸着性樹脂、フィブラート、ゲムフィブロジル、コレステロール吸収阻害剤、エゼチミベ、チクエシド、パマクエシド、ＣＥＴＰ阻害剤、ＭＴＰ阻害剤、ＬＤＬ受容体誘導物質、リパーゼ阻害剤、オルリスタットの群からの化合物を含む請求項１〜５のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項７】
他の活性成分としてコレステロール吸収阻害剤を含む請求項１〜６のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項８】
他の活性成分としてエゼチミベ、チクエシド又はパマクエシドを含む請求項７に記載の組成物。
【請求項９】
他の活性成分としてカロマックス(R)を含む請求項１〜６のいずれか一項に記載の組成
物。
【請求項１０】
脂質代謝障害又は代謝症候群の予防又は治療用医薬としての請求項１〜９のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１１】
高脂質血症の予防又は治療用医薬としての請求項１〜９のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１２】
動脈硬化性症状の予防又は治療用医薬としての請求項１〜９のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１３】
式Ｉの化合物及び少なくとも一つの他の活性成分を、接近した時間内、好ましくは１０分以内に投与することを特徴とする請求項１〜３のいずれか一項に記載の式Ｉの化合物及び少なくとも一つの他の活性成分との組み合わせからなる組成物。
【請求項１４】
式Ｉの化合物及び少なくとも一つの他の活性成分を、接近した時間内、好ましくは１０分以内に投与することを特徴とする請求項１〜３のいずれか一項に記載の式Ｉの化合物及び脂質代謝障害の予防又は治療のための薬物としての少なくとも一つの他の活性成分との組み合わせからなる組成物。
【請求項１５】
活性成分を薬学的に適当な担体と混合し、そしてこの混合物を投与に適当な形態にすることからなる請求項１〜８のいずれか一項に記載の組成物を製造する方法。
【手続補正書】
【提出日】平成17年6月10日(2005.6.10)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
2005501841.tif 000001
［式中、
Ｗは、硫黄原子、酸素原子またはＮＲもしくはＰＲ基（式中、Ｒは、元素の周期表の１３〜１７族に属する異原子を任意に含有する、線状もしくは分枝状、飽和もしくは不飽和のＣ1〜Ｃ20アルキル、Ｃ3〜Ｃ20シクロアルキル、Ｃ6〜Ｃ20アリール、Ｃ7〜Ｃ20アルキルアリールおよびＣ7〜Ｃ20アリールアルキル基からなる群から選択される）であり；
Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3およびＲ4は、互いに同一または異なり、水素原子または元素の周期表の１３〜１７族に属する異原子を任意に含有する、線状もしくは分枝状、飽和もしくは不飽和のＣ1〜Ｃ20アルキル、Ｃ3〜Ｃ20シクロアルキル、Ｃ6〜Ｃ20アリール、Ｃ7〜Ｃ20アルキルアリールまたはＣ7〜Ｃ20アリールアルキル基であるか；またはＲ1とＲ2および／またはＲ3とＲ4は、Ｏ、Ｓ、Ｎ、ＰまたはＳｉ原子を任意に含有する、Ｃ4〜Ｃ7環を形成することができ；前記の環は、Ｃ1〜Ｃ20アルキル基を任意に有するか、Ｏ、Ｓ、Ｎ、ＰまたはＳｉ原子を任意に含有する、Ｃ4〜Ｃ7環を任意に縮合する］
を有する複素環式ペンタレン誘導体の製造方法であり；
次の工程：
ａ）式（II）：
【化２】
2005501841.tif 000002
（式中、Ｒ1およびＲ2は、上記のように定義され、かつＴは、ＯＲ、ＮＲ2、ＯＨ、ＣＣｌ3、ＣＦ3、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、イミダゾリルまたはピラゾリル基である）
の化合物に、式（III）：
【化３】
2005501841.tif 000003
［式中、Ｒ3およびＲ4は、上記のように定義され、かつＭは、ＭｇＨａｌ、Ｌｉ、Ｋ、ＺｎＨａｌ（式中、Ｈａｌは、塩素、臭素またはヨウ素である）である］
のビニル化合物の少なくとも１モル当量を接触させて；式（IV）：
【化４】
2005501841.tif 000004
の化合物を形成し；
ｂ）式（IV）の化合物をブレンステッド酸で処理して、式（Ｖ）：
【化５】
2005501841.tif 000005
の化合物を形成し、
ｃ）式（Ｖ）の化合物を還元剤で処理して、式（VI）：
【化６】
2005501841.tif 000006
の対応するアルコールを形成し、
かつ
ｄ）式（VI）のアルコールを脱水する
ことからなる方法。
【請求項２】
式（Ｉ）の化合物におけるＷが、硫黄原子であり；Ｒ1が、メチル、フェニルまたはフェニルで置換されたＣ1〜Ｃ10アルキル基であり；Ｒ2が、フェニルまたはフェニルで置換されたＣ1〜Ｃ10アルキル基であり、かつＲ4がメチルまたはフェニル基である請求項１による方法。
【請求項３】
工程ｂ）で用いられるブレンステッド酸が、メタンスルホン酸、硫酸、リン酸、ポリリン酸またはＰ2Ｏ5／メチル硫酸である請求項１または２による方法。
【請求項４】
工程ｃ）で用いられる還元剤が、ＬｉＡｌＨ4、ＡｌＨ3、ＮａＢＨ4またはＬｉＨＡｌ(ＯｔＢｕ)3である請求項１〜３のいずれか１つによる方法。
【請求項５】
工程ｄ）が、ｐ−トルエンスルホン酸、硫酸、塩酸またはヨウ素から選択される脱水剤を用いる請求項１〜４のいずれか１つによる方法。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１９
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１９】
工程ｂ）で用いられるブレンステッド酸の例は、メタンスルホン酸、硫酸、リン酸、ポリリン酸またはＰ2Ｏ5／メチル硫酸（methansulfuric acid）である。好ましくは、メタンスルホン酸または硫酸が用いられる。その反応は、好ましくは、任意に相転移剤（phase transfer agent）の存在で、水中で、またはジクロロメタン、ジエチルエーテル、テトラヒドロフラン、ジメチルホルムアミドのような有機溶媒中で、または水と有機溶媒の混合物中で行われる。その反応は、０℃〜１００℃の温度範囲で行われる。工程ｂ）における酸の量は、その酸に依存し、通常、大過剰の酸、例えば、１０〜１００００当量以上が用いられる。
工程ｂ）から得られる生成物は、濾過、結晶化、クロマトグラフ、蒸留のような、当該分野で公知の方法により精製されるか、そうでなく、それはそのものとして用いられる。
【手続補正３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００７６
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００７６】
２０ｍｌエーテル中の２．２ｇ（８ｍｍｏｌ）2,5-ジメチル-3-(4-クロロ-フェニル)-4,5-ジヒドロ-6H-シクロペンタ[b]チオフェン-6-オンの溶液を、２０ｍｌエーテル中の０．１ｇ（２．６ｍｍｏｌ）ＬｉＡｌＨ4で処理した。その混合物を３０分間撹拌し、次いで１０％ＮＨ4Ｃｌの３０ｍｌ中に移した。有機相を回収し、ＭｇＳＯ4で乾燥させ、かつ蒸発させた。得られたアルコールを１５０ｍｌベンゼン中に溶解させた。この溶液に０．１ｇｐ−トルエンスルホン酸を加えた。得られた混合物を1０分間還流し、次いで室温まで冷却し、飽和した水性のＮａＨＣＯ3および水で洗浄した。そのようにして得られた溶液をＭｇＳＯ4で乾燥させ、かつ蒸発させて、固体生成物の１．４ｇ（ケトンから６７％）を得た。
1H NMR(CD2Cl2):7.37(AA'BB'成分,2H);7.32(AA'BB'成分,2H);6.38(５重線,1H);3.06(br.s.,2H);2.43(s,3H);2.10(br.s,3H)
【手続補正書】
【提出日】平成17年8月15日(2005.8.15)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
一般式（Ｉ）：
［Ｐｔ（Ｘ）（Ｙ）（Ａｍ1）（Ａｍ2）］            （Ｉ）
［式中：
Ｘ及びＹは、同一もしくは異なることができ、ハロゲン、カルボキシレート、ホスフェ
ート又はサルェート基を示し；
Ａｍ1はアンモニア、第一級アミン、第二級アミン、非−平面状複素環式脂肪族アミン
又は複素環式芳香族アミンから選ばれるアミンを示し；
Ａｍ2は非−平面状複素環式脂肪族アミンを示す］
のトランス立体配置にある白金錯体であって、以下の化合物：
トランス−［Ｐｔ（ピペリジン）2Ｃｌ2］及びトランス−［Ｐｔ（モルホリン）2Ｃｌ
2］を除く白金錯体。
【請求項２】
各モノマー単位が、独立してＡｍ1を介して又はＡｍ2を介して又は該Ａｍ1もしくは
Ａｍ2に連結したリンカーを介して他のＰｔ−錯体に結合している請求項１で定義されているＰｔ−錯体であるダイマー形態の請求項１記載の錯体。
【請求項３】
Ａｍ1がピペラジン、２−メチルピペラジン、ピペリジン、２−，３−もしくは４−
ヒドロキシピペリジン、４−ピペリジノ−ピペリジン、ピロリジン、４−（２−ヒドロキシエチル）ピペラジン及び３−アミノピロリジンから選ばれる非−平面状複素環式脂肪族アミンを示す請求項１または２記載の錯体。
【請求項４】
該Ａｍ1がピリジン、２−，３−もしくは４−アミノピリジン、２−，３−もしくは４
−ピコリン、キノリン、３−もしくは４−アミノキノリン、チアゾール、イミダゾール、
３−ピロリン、ピラジン、２−メチルピラジン、４−アミノキナルジンから選ばれる複素環式芳香族アミンを示す請求項１または２記載の錯体。
【請求項５】
該Ａｍ2がピペラジン、２−メチルピペラジン、ピペリジン、２−，３−もしくは４−
ヒドロキシピペリジン、４−ピペリジノ−ピペリジン、ピロリジン、４−（２−ヒドロキシエチル）ピペラジン及び３−アミノピロリジンから選ばれる非−平面状複素環式アミンを示す請求項１〜４のいずれかの１つに記載の錯体。
【請求項６】
トランス−［ＰｔＣｌ2（ＮＨ3）（ピペリジン）］；
トランス−［ＰｔＣｌ2（ＮＨ3）（４−ヒドロキシピペリジン）］；
トランス−［ＰｔＣｌ2（ＮＨ3）（４−ピペリジノ−ピペリジン）］；
トランス−［ＰｔＣｌ2（ＮＨ3）（４，４'−ビピペリジン）］；
トランス−［ＰｔＣｌ2（４−ピコリン）（ピペリジン）］；
トランス−［ＰｔＣｌ2（ＮＨ3）（ピペラジン）］・ＨＣｌ；
トランス−［ＰｔＣｌ2（イソプロピルアミン）（ピペラジン）］・ＨＣｌ；
トランス−［ＰｔＣｌ2（ｎ−ブチルアミン）（ピペラジン）］・ＨＣｌ；
トランス−［ＰｔＣｌ2（ｎ−ノニルアミン）（ピペラジン）］・ＨＣｌ；
トランス−［ＰｔＣｌ2（ピペリジン）（ピペラジン）］・ＨＣｌ；
トランス−［ＰｔＣｌ2（４−ピコリン）（ピペラジン）］・ＨＣｌ；
トランス−［ＰｔＣｌ2（ピペラジン）（ピペラジン）］・ＨＣｌ；
トランス−［ＰｔＣｌ2（ＮＨ3）［４−（２−ヒドロキシエチル）ピペラジン）］・ＨＣｌ；
から選ばれる請求項１記載の錯体。
【請求項７】
ビス−［｛トランス，トランス−（ＰｔＣｌ2ピペラジン）2｝（４，７，１０−トリ
オキサ−１，１３−トリデカンジアミン）］・２ＨＣｌである請求項２記載の錯体。
【請求項８】
製薬学的に許容され得る担体ならびに活性成分として請求項１〜７のいずれかの１つに記載の白金錯体の治療的に有効な量を含んでなる製薬学的組成物。
【請求項９】
抗ガン剤として用いるための請求項１〜７のいずれか１つに記載の白金錯体。
【請求項１０】
一般式（Ｉ）：
［Ｐｔ（Ｘ）（Ｙ）（Ａｍ1）（Ａｍ2）］            （Ｉ）
［式中：
Ｘ及びＹは、同一もしくは異なることができ、ハロゲン、カルボキシレート、ホスフェ
ート又はサルェート基を示し；
Ａｍ1はアンモニア、第一級アミン、第二級アミン、非−平面状複素環式脂肪族アミン
又は複素環式芳香族アミンから選ばれるアミンを示し；
Ａｍ2は非−平面状複素環式脂肪族アミンを示す］
の白金錯体であって、以下の化合物：
シス−［ＰｔＣｌ2（キノリン）（ピペリジン）］；シス−［ＰｔＣｌ2（ピペリジン）
（ピリジン）］；シス−［ＰｔＣｌ2−（ピペリジン）（ｏ−ＣＨ3−Ｃ6Ｈ4−ＮＨ2
）］；シス−［ＰｔＣｌ2（ピペリジン）（ｐ−ＣＨ3−Ｃ6Ｈ4−ＮＨ2）］；シス−
［ＰｔＣｌ2（モルホリン）（ピリジン）］；シス−［ＰｔＣｌ2（モルホリン）（ｏ−
ＣＨ3−Ｃ6Ｈ4−ＮＨ2）］；シス−［ＰｔＣｌ2（モルホリン）（ｐ−ＣＨ3−Ｃ6
Ｈ4−ＮＨ2）］；シス−［ＰｔＣｌ2（ピペリジン）（アニリン）］；シス−［ＰｔＣ
ｌ2（ピペリジン）（ｏ−ＣＨ3Ｏ−Ｃ6Ｈ4−ＮＨ2）］；シス−［ＰｔＣｌ2（ピペ
リジン）（ｐ−Ｃ2Ｈ5ＯＣ6Ｈ4−ＮＨ2）］；シス−［ＰｔＣｌ2（キノリン）（シ
クロヘキシルアミン）］；シス−［ＰｔＣｌ2（キノリン）（モルホリン）］；シス−［
ＰｔＣｌ2（キノリン）（ピペリジン）］；シス−［ＰｔＢｒ2（ピペラジン）（ピペラ
ジン）；シス−［ＰｔＣｌ2（ピペラジン）（ピペラジン）］；シス−［ＰｔＣｌ2（ピ
ペリジン）（ピペリジン）］；シス−［ＰｔＣｌ2（モルホリン）（モルホリン）］；シ
ス−［ＰｔＣｌ2（ピロリジン）（ＮＨ3）］，シス−［ＰｔＩ2（ピロリジン）（ＮＨ
3）］，シス−［ＰｔＩＣｌ（ピロリジン）（ＮＨ3）］，シス−［ＰｔＣｌ2（ピペリ
ジン）（ＮＨ3）］，シス−［ＰｔＩ2（ピペリジン）（ＮＨ3）］，シス−［ＰｔＣｌ
2（ピペリドン）（ＮＨ3）］，シス−［ＰｔＩ2（ピペリドン）（ＮＨ3）］，シス−
［ＰｔＩＣｌ（ピペリドン）（ＮＨ3）］，シス−［ＰｔＣｌ2（３−ヒドロキシピロリ
ジン）（ＮＨ3）］，シス−［ＰｔＩ2（３−ヒドロキシピロリジン）（ＮＨ3）］，シ
ス−［ＰｔＣｌＩ（３−ヒドロキシピロリジン）（ＮＨ3），トランス−［Ｐｔ（ピペリ
ジン）2Ｃｌ2］及びトランス−［Ｐｔ（モルホリン）2Ｃｌ2］を除く白金錯体。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】発明の名称
【補正方法】変更
【補正の内容】
【発明の名称】白金錯体及び治療におけるそれらの使用
【手続補正書】
【提出日】平成17年7月6日(2005.7.6)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】請求項１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【請求項１】
少なくとも１のビタミン、ミネラル濃縮物、オーガニックオイル濃縮物、少なくとも１の中国の薬草、少なくとも１のエッセンシャルオイル、および少なくとも１の香辛料とともに、アロエベラを含む医療用または化粧用組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】請求項２
【補正方法】変更
【補正の内容】
【請求項２】
ビタミンＣ、ビタミンＤ、ビタミンＥ（αトカフェロール）、グレープスキンポリフェノール、ピクノジェノール（フランス海岸松）、松樹皮抽出物、ゲルマニウム、およびイノシトールから選択される１または複数のビタミンを含む、請求項１に記載の医療用または化粧用組成物。
【手続補正３】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】請求項４
【補正方法】変更
【補正の内容】
【請求項４】
シャクヤク（Ｂａｏ  Ｓｈａｏ）、イカリソウ・スピノサ（Ｅｐｉｍｅｄｉｕｍ  Ｓｐｉｎｏｓａ）、ウラルカンゾウ（Ｇａｎ  Ｃａｏ）、キョウヒ（Ｇａｎ  Ｔｉａｎｇ）、トウニッケイ（Ｇｕｉ  Ｚｈｉ）、ライガン（Ｌｅｉ  Ｗａｎ）、マンケイシ（Ｍａｎ  Ｔｉｎｇ  Ｚｉ）、リゾマ・アコリ・グラミニ（Ｓｈｕ  Ｃｈａｎｇ  Ｐｕ）、アスパラガス（Ｔｉａｎ  Ｍｅｎ  Ｄｏｎｇ）、ゴミシ（Ｗｕ  Ｗｅｉ  Ｚｉ）、タンジンヨウ（Ｙｉｎ  Ｙａｎｇ  Ｈｕｏ）、シソ葉（Ｚｉ  Ｓｕ  Ｙｅ）、イチョウ（Ｂａｉ  Ｇｕｏ）、イチョウ葉（Ｂａｉ  Ｇｕｏ  Ｙｅ）、タンジェリン（Ｃｈｅｎ  Ｐｉ）、バッカリス（Ｆｕ  Ｈａｉ  Ｓｈｉ）、コガネヤナギ(Ｈｕａｎｇ  Ｑｉｎ)、ケイガイ（Ｊｉｎｇ
Ｊｉｅ）、クソニンジン（Ｑｉｎｇ  Ｈａｏ）、トシシ種(Ｔｕ  Ｓｉ  Ｚｉ)、シンイ（Ｘｉｎ  Ｙｉ  Ｈｕａ）、ドクダミ（Ｙｕ  Ｘｉｎｇ  Ｃａｏ）、およびエンジ（Ｙｕ
ａｎ  Ｚｈｉ）
から選択される１または複数の中国の薬草を含む、請求項１〜３のいずれか一項に記載の医療用または化粧用組成物。
【手続補正４】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】請求項７
【補正方法】変更
【補正の内容】
【請求項７】
アルファルファ、クローブバッド、ティーツリー、アプリコットシード、ベルガモット、ブルーカモミール、ジャーマンカモミール、モロッコカモミール、カモミールローマン、シンナモン・ゼイラニシウム、ユーカリプタス・グロブラス、フェンネル、フランキンセンス、ヒソップ、ビャクシン、レモングラス、ニアウリ、パインシード、ローズゼラニウム、ローズマリー、セイボリー、タジェステス、タイムレッド、イランイランから選択される１または複数のエッセンシャルオイルを含む、請求項１〜６のいずれか一項に記載の医療用または化粧用組成物。
【手続補正５】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】請求項１０
【補正方法】変更
【補正の内容】
【請求項１０】
キャラウェイ、クローブグラウンド（clove ground）、インディアンブランデー、カルダモングラウンド、セロリシードグラウンドから選択される１または複数の香辛料を含む、請求項１〜９のいずれか一項に記載の医療用または化粧用組成物。
【手続補正書】
【提出日】平成17年8月1日(2005.8.1)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
化合物Ａが次式で表される化合物Ａのナトリウム塩。
【化１】
2005501857.tif 000001
【請求項２】
化合物Ａの結晶性ナトリウム塩である請求項１に記載のナトリウム塩。
【請求項３】
化合物Ａが次式で表され、結晶の格子面間隔ｄが１２．６、５．０および４．６オングストロームであることを特徴とする化合物Ａの結晶性一ナトリウム塩。
【化２】
2005501857.tif 000002
【請求項４】
窒素気流下、開放型カップにおいて、１０℃／分の昇温速度での示差走査熱量測定曲線で、吸熱ピーク温度約３４８℃、随伴する融解熱が約４５Ｊ／ｇｍの吸熱を、次いで、発熱ピーク温度約３５２℃、随伴する融解熱が約４５Ｊ／ｇｍの発熱を示すことをさらに特徴とする請求項３に記載の化合物Ａの結晶性ナトリウム塩。
【請求項５】
結晶の格子面間隔ｄが１２．６、５．０、４．８、４．６、３．９および３．５オングストロームであることを特徴とする請求項３に記載の化合物Ａの結晶性ナトリウム塩。
【請求項６】
窒素気流下、開放型カップにおいて、１０℃／分の昇温速度での示差走査熱量測定曲線で、吸熱ピーク温度約３４８℃、随伴する融解熱が約４５Ｊ／ｇｍの吸熱を、次いで、発熱ピーク温度約３５２℃、随伴する融解熱が約４５Ｊ／ｇｍの発熱を示すことをさらに特徴とする請求項５に記載の化合物Ａの結晶性ナトリウム塩。
【請求項７】
結晶の格子面間隔ｄが１２．６、５．９、５．０、４．９、４．８、４．６、４．５、４．３、３．９、３．７、３．５、３．２、３．１および２．９オングストロームであることを特徴とする請求項３に記載の化合物Ａの結晶性ナトリウム塩。
【請求項８】
窒素気流下、開放型カップにおいて、１０℃／分の昇温速度での示差走査熱量測定曲線で、吸熱ピーク温度約３４８℃、随伴する融解熱が約４５Ｊ／ｇｍの吸熱を、次いで、発熱ピーク温度約３５２℃、随伴する融解熱が約４５Ｊ／ｇｍの発熱を示すことをさらに特徴とする請求項７に記載の化合物Ａの結晶性ナトリウム塩。
【請求項９】
結晶の格子面間隔ｄが１２．６３、５．９４、５．０５、４．９４、４．８１、４．６１、４．５４、４．３４、３．８８、３．７３、３．４９、３．４５、３．２２、３．１５、３．１２および２．８６オングストロームであることを特徴とする請求項３に記載の化合物Ａの結晶性ナトリウム塩。
【請求項１０】
窒素気流下、開放型カップにおいて、１０℃／分の昇温速度での示差走査熱量測定曲線で、吸熱ピーク温度約３４８℃、随伴する融解熱が約４５Ｊ／ｇｍの吸熱を、次いで、発熱ピーク温度約３５２℃、随伴する融解熱が約４５Ｊ／ｇｍの発熱を示すことをさらに特徴とする請求項９に記載の化合物Ａの結晶性ナトリウム塩。
【請求項１１】
治療上有効量の請求項１から１０のいずれか一項に記載の化合物Ａのナトリウム塩と製薬上許容される担体とを含む薬剤組成物。
【手続補正書】
【提出日】平成17年8月3日(2005.8.3)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式：
【化１】
2005501855.tif 000001
（式中、
Ｒ1は、それぞれが非置換か、またはヒドロキシ、Ｃ1〜Ｃ18アルキル、Ｃ1〜Ｃ18アルコキシ、アミノ、Ｃ1〜Ｃ5モノアルキルアミノもしくはジ−Ｃ1〜Ｃ5アルキルアミノによって一置換もしくは多置換された、Ｃ1〜Ｃ18アルキル、Ｃ2〜Ｃ18アルケニル、Ｃ6〜Ｃ10アリールまたはＣ6〜Ｃ10ヘテロアリール基；それぞれが非置換か、またはＣ1〜Ｃ5アルキルによって置換された、Ｃ5〜Ｃ7シクロアルキルまたはＣ5〜Ｃ7シクロアルケニル；−ＯＲ′；あるいは−ＮＲ′Ｒ″であり；
Ｒ2は、水素；それぞれが非置換か、またはヒドロキシ、Ｃ1〜Ｃ18アルコキシ、シアノ、アミノ、Ｃ1〜Ｃ5モノアルキルアミノもしくはジ−Ｃ1〜Ｃ5アルキルアミノによって一置換もしくは多置換された、Ｃ1〜Ｃ18アルキル、Ｃ2〜Ｃ18アルケニル、Ｃ6〜Ｃ10アリールまたはＣ6〜Ｃ10ヘテロアリール基；−ＯＲ′；あるいは−ＮＲ′Ｒ″であるか；あるいは
Ｒ1およびＲ2が一緒になって、５〜７員の炭素環または複素環を形成しており；
Ａは、Ｃ1〜Ｃ5アルキル；非置換か、またはヒドロキシ−、Ｃ1〜Ｃ18アルキル−もしくはＣ1〜Ｃ18アルコキシで置換された、Ｃ6〜Ｃ10アリールまたはヘテロアリール基であるか；あるいは式（１ａ）：
【化２】
2005501855.tif 000002
で示される基であり；
Ｒ′およびＲ″は、それぞれ他から独立して、水素；非置換か、またはモノ−もしくはポリヒドロキシ−、ハロ−、Ｃ1〜Ｃ18アルキル−、Ｃ1〜Ｃ18アルコキシ−、アミノ−もしくは第四級アンモニウム基で置換された、Ｃ1〜Ｃ18アルキル、Ｃ5〜Ｃ7シクロアルキル、またはフェニルであり；
Ｒ3は、水素；またはＣ1〜Ｃ6アルキルであり；そして
ｎは、０または１である）
で示される化合物。
【請求項２】
式（１ａ）：
【化５】
2005501855.tif 000003
で示されるジアミノトリアジン化合物を、式（１ｂ）：
【化６】
2005501855.tif 000004
（式中、Ｒ1は、Ｃ1〜Ｃ5アルキルであり、ＲおよびＲ′は、式（１）で定義されたとおりである）
で示される化合物と反応させて、式（１）で示される化合物を形成する、請求項１に記載の式（１）で示されるトリアジン誘導体を製造する方法。
【請求項３】
ヒトおよび動物の、毛髪および皮膚を、紫外線照射の損傷作用から防御するための、請求項１記載の式（１）で示されるトリアジン誘導体の使用。
【請求項４】
式（１）で示されるトリアジン誘導体が、微粉砕形態で存在する、請求項３記載の使用。
【手続補正書】
【提出日】平成17年8月26日(2005.8.26)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
患者の緑内障関連の網膜または視神経の損傷を処置するための薬学的組成物であって、少なくとも１つの非女性化エストロゲン化合物またはそのアナログの有効量を含む、薬学的組成物。
【請求項２】
前記緑内障が、主に開放角緑内障である、請求項１に記載の薬学的組成物。
【請求項３】
前記緑内障が、正常眼圧緑内障（低眼圧緑内障としても知られる）である、請求項１に記載の薬学的組成物。
【請求項４】
請求項１に記載の薬学的組成物であって、前記非女性化エストロゲン化合物が、少なくとも第１の環および第２の環を含み、かつフェノール末端基を有する多環式化合物であり、ここで、該多環式化合物が、１０００ダルトンより低い分子量を有する、薬学的組成物。
【請求項５】
請求項１に記載の薬学的組成物であって、前記非女性化エストロゲン化合物が、エストラトリエン−３−オール、３，１７α−エストラジオール、エストロン、エストリオール、ならびにそれらのアナログからなる群より選択される、薬学的組成物。
【請求項６】
前記非女性化エストロゲンが、１以上のＩＯＰ低下薬剤と、同時にまたは続けて投与するために処方されている、請求項１に記載の薬学的組成物。
【請求項７】
前記非女性化エストロゲンが、１回以上のＩＯＰ低下外科手順と、同時にまたは続けて投与するために処方されている、請求項１に記載の薬学的組成物。
【請求項８】
前記非女性化エストロゲンが、１以上の網膜保護剤と、同時にまたは続けて投与するために処方されている、請求項１に記載の薬学的組成物。
【手続補正書】
【提出日】平成17年6月16日(2005.6.16)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００４０
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００４０】
本発明の医薬組成物を、それ自体知られた方法で調製することができ、そしてヒトを含む哺乳動物（温血動物）に対して経腸的なもの、例えば、経口にてまたは直腸経由での投与に適したものであり、非経腸的にも投与される。この組成物は、治療上有効な量の薬理的に活性な組合せ相手の少なくとも一つを、ただ一つ含有するか、または一種以上の薬学的に許容され得る担体、特に経腸的適用または非経腸的適用に適した担体を一緒に含有する。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００４１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００４１】
この新規医薬組成物は、例えば、約１０〜約１００％の、好ましくは約２０〜約６０％の有効成分を含有する。経腸的または非経腸的に投与するための多剤併用療法のための医薬品としては、例えば、糖衣錠、錠剤、カプセルまたは座薬のような、そしてさらにアンプルなどの投与形態の単位のものがある。別途指示がない限り、これらはそれ自体知られた方法で調製される。例えば、従来式の混合プロセス、粒状化プロセス、糖被覆プロセス、溶解プロセスまたは凍結乾燥プロセスを利用する。それぞれの投与形態に含まれる組合せ相手の個々の投与量の内容物の単位それ自体が有効量を構成する必要がないことは、好ましい。というのは、必要な有効量は、投与単位を複数回投与することによって達成できるからである。
【手続補正３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００６３
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００６３】
本発明の別の態様において、『本発明の組合せ剤』は、式ＩＩ
〔式中、rは０〜２であり、nは０〜２であり、mは０〜４であり、
Ｒ１およびＲ２は、
（i）低級アルキルであるか、
（ii）一緒になって、部分式ＩＩ*の架橋を形成する−この結合は二つの末端の炭素原子を介して形成される−か、または
（iii）一緒になって、部分式ＩＩ**
【化４】
2005501825.tif 000001
［式中、環のメンバーであるＴ１、Ｔ２、Ｔ３およびＴ４のうちの一つまたは二つは窒素であり、残りのものはそれぞれの場合においてＣＨであり、そしてＴ１とＴ４とを介して結合が形成される］の架橋を形成し；
Ａ、Ｂ、Ｄ、およびＥのうちの二つ以下がＮである場合、これらの基は、互いに独立してＮまたはＣＨであり；
Ｇは低級アルキレン、アシルオキシもしくはヒドロキシで置換された低級アルキレン、−ＣＨ２−Ｏ−、−ＣＨ２−Ｓ−、−ＣＨ２−ＮＨ−、オキサ（−Ｏ−）、チア（−Ｓ−）、またはイミノ（−ＮＨ−）であり；
Ｑは低級アルキルであり；
ＲはＨまたは低級アルキルであり；
Ｘはイミノ、オキサまたはチアであり；
Ｙは非置換もしくは置換アリール、ピリジル、または非置換もしくは置換シクロアルキルであり；そして
Ｚは、アミノ、一置換アミノもしくは二置換アミノ、ハロゲン、アルキル、置換アルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシエーテルもしくはヒドロキシエステル、ニトロ、シアノ、カルボキシ、カルボキシエステル、アルカノイル、カルバモイル、Ｎ−一置換カルバモイルもしくはＮ,Ｎ−二置換カルバモイル、アミジノ、グアニジノ、メルカプト、スルホ、フェニルチオ、フェニル−低級アルキルチオ、アルキルフェニルチオ、フェニルスルホニル、フェニル−低級アルキルスルフィニルまたはアルキルフェニルスルフィニルであり、Ｚの基が２以上ある場合、置換基Ｚは互いに同一でも異なっていてもよい；
そして波線によって特徴付けられている結合が存在する場合、その結合は単結合か二重結合である。〕
の血管静止性化合物、
または１以上のＮ原子が酸素原子を保持する規定の化合物のＮ−オキシド、
または少なくとも一つの塩形成基を有するこのような化合物の塩を含んでなる。好ましくは、式ＩＩとして用いられる化合物はＰＴＫ７８７である。
【手続補正書】
【提出日】平成17年6月24日(2005.6.24)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
５０〜４００ｍｇ／ｌメタミトロンを含む調製不要の摘果製剤を植物器官に塗布することを特徴とする摘果方法。
【請求項２】
５０〜４００ｍｇ／ｌメタミトロンを含む摘果製剤。