【手続補正書】
【提出日】平成18年5月23日(2006.5.23)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式I：
【化１】
2006501201.tif 000001
（式中、
Vは共有結合、CR'R''またはNR'''であり、
R'およびR''は、独立して、水素、ヒドロキシ、アミノ、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいアルキルアミノ、置換されていてもよいアルキルまたは置換されていてもよいアルコキシであり；
R'''は、水素、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアリール、または置換されていてもよいヘテロアラルキルであり；
R1、R2、R3およびR4は、独立して、水素、ヒドロキシ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルコキシ、ハロゲンまたはシアノであり；
R5は、水素、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアリール、または置換されていてもよいヘテロアラルキルであり；
R6〜R9は、独立して、水素、ヒドロキシ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルコキシ、置換されていてもよいアリール、または置換されていてもよいアルキルアミノであり、ただし、VがNR'''である場合、R8とR9はどちらもヒドロキシまたはアルコキシではなく；
R10は、水素、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアリール、または置換されていてもよいヘテロアラルキルである）
で表される群から選択される化合物、あるいはその製薬上許容可能な塩またはその溶媒和物。
【請求項２】
下記：
VはCH2またはNR'''であり；
R1、R2、R3およびR4は、独立して、水素、ハロゲン、低級アルキル、置換低級アルキル、低級アルコキシまたはシアノであり；
R5は、アラルキルまたは置換アラルキルであり；
R6〜R9は、独立して、水素、または置換されていてもよい低級アルキルであり；
R10は、置換されていてもよいベンジル、または置換されていてもよいフェニルである、
を1つまたは複数含んでなる、請求項1に記載の化合物。
【請求項３】
下記：
R1、R2、R3およびR4は、独立して、水素、クロロ、フルオロ、メチル、メトキシまたはシアノであり；
R5は、ベンジルまたは置換ベンジルであり；
R6〜R9は水素であり；
R10は、ベンジルまたはp-メチル-ベンジルである、
を1つまたは複数含んでなる、請求項2に記載の化合物。
【請求項４】
R1、R2、R3およびR4が水素であるか、あるいは、R1、R2、R3およびR4のうちの3つが水素であり、かつ第四の基がハロゲン、メトキシ、メチルまたはシアノである、請求項3に記載の化合物。
【請求項５】
VがN（H）であるか、またはN（置換されていてもよいアルキル）である、請求項4に記載の化合物。
【請求項６】
VがN（H）であるか、またはN（置換されていてもよいアミノ低級アルキル）である、請求項5に記載の化合物。
【請求項７】
VがCH2である、請求項4に記載の化合物。
【請求項８】
3-ベンジル-7-クロロ-2-[3-ベンジル-2-オキソ-ヘキサヒドロ-ピリミジン-4-イル]-3H-キナゾリン-4-オン；
3-ベンジル-7-クロロ-2-[3-（4-メチル-ベンジル）-2-オキソ-ヘキサヒドロ-ピリミジン-4-イル]-3H-キナゾリン-4-オン；
3-ベンジル-2-（1-ベンジル-6-オキソ-ピペリジン-2-イル）-7-クロロ-3H-キナゾリン-4-オン；
3-ベンジル-2-（1-（4-メチル-ベンジル）-6-オキソ-ピペリジン-2-イル）-7-クロロ-3H-キナゾリン-4-オン；および、
2-[-1-（2-アミノ-エチル）-3-（4-メチル-ベンジル）-2-オキソ-ヘキサヒドロ-ピリミジン-4-イル]-3-ベンジル-7-クロロ-3H-キナゾリン-4-オン
から選択される、請求項1に記載の化合物。
【請求項９】
3-ベンジル-7-クロロ-2-[3-（4-メチル-ベンジル）-2-オキソ-ヘキサヒドロ-ピリミジン-4-イル]-3H-キナゾリン-4-オン；
3-ベンジル-2-（1-ベンジル-6-オキソ-ピペリジン-2-イル）-7-クロロ-3H-キナゾリン-4-オン；および、
3-ベンジル-2-（1-（4-メチル-ベンジル）-6-オキソ-ピペリジン-2-イル）-7-クロロ-3H-キナゾリン-4-オン
から選択される、請求項1に記載の化合物。
【請求項１０】
3-ベンジル-2-（1-ベンジル-6-オキソ-ピペリジン-2-イル）-7-クロロ-3H-キナゾリン-4-オン；および、
3-ベンジル-2-（1-（4-メチル-ベンジル）-6-オキソ-ピペリジン-2-イル）-7-クロロ-3H-キナゾリン-4-オン
から選択される、請求項1に記載の化合物。
【請求項１１】
製薬上許容可能な賦形剤、および有効量の請求項1〜10のいずれか1項に記載の化合物を含む、医薬用製剤。
【請求項１２】
細胞増殖性疾患を治療するための、請求項1〜10のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１３】
KSPキネシン活性をモジュレートすることにより細胞増殖性疾患を治療するための、請求項1〜10のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１４】
細胞増殖性疾患が、癌、異常増殖、再狭窄、心臓肥大、免疫不全または炎症である、請求項12または13に記載の化合物。
【請求項１５】
細胞増殖性疾患を治療するための医薬の製造における、請求項1〜10のいずれか1項に記載の化合物の使用。
【請求項１６】
KSPキネシン活性をモジュレートすることにより細胞増殖性疾患を治療するための医薬の製造における、請求項1〜10のいずれか1項に記載の化合物の使用。
【請求項１７】
細胞増殖性疾患が、癌、異常増殖、再狭窄、心臓肥大、免疫不全または炎症である、請求項15または16に記載の使用。
【請求項１８】
請求項1〜10のいずれか1項に記載の化合物、および有効量の前記化合物を投与することにより細胞増殖性疾患を治療する指示を含む添付文書または他の表示を含んでなるキット。
【請求項１９】
式II：
【化２】
2006501201.tif 000002
（式中、
Tは共有結合、または置換されていてもよい低級アルキレンであり；
Vは共有結合、CR'R''またはNR'''であり；
R'およびR''は、独立して、水素、ヒドロキシ、アミノ、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいアルキルアミノ、置換されていてもよいアルキルまたは置換されていてもよいアルコキシであり、
R'''は、水素、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアリール、または置換されていてもよいヘテロアラルキルであり；
W、X、YおよびZは、独立して、N、C、O、Sであるか、あるいは不在であり、ただし、W、X、YまたはZの1つ以下が不在であり、W、X、YおよびZの2つ以下が-N=であり、W、X、YまたはZの1つが不在の場合に限り、W、X、YまたはZはOまたはSであってもよく；
R1、R2、R3およびR4は、独立して、水素、ヒドロキシ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルコキシ、ハロゲンまたはシアノであり、ただし、W、X、YまたはZが、それぞれ、-N=、O、Sであるか、あるいは不在である場合、R1、R2、R3またはR4は不在であり；
R5は、水素、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアリール、および置換されていてもよいヘテロアラルキルであり；
R6〜R9は、独立して、水素、ヒドロキシ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルコキシ、置換されていてもよいアリール、または置換されていてもよいアルキルアミノであり、ただし、VがNR'''である場合、R8とR9はどちらもヒドロキシまたはアルコキシではなく；
R10は、水素、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアリール、または置換されていてもよいヘテロアラルキルである）
によって表される群の化合物、あるいは製薬上許容可能な塩またはその溶媒和物。
【請求項２０】
下記：
Tは、置換されていてもよい低級アルキレンであり；
VはCH2またはNR'''であり；
W、X、YおよびZの少なくとも1つは-N=であり；
R1、R2、R3およびR4は、独立して、水素、ハロゲン、低級アルキル、置換低級アルキル、低級アルコキシ、シアノであるか、あるいは不在であり；
R5は、アラルキルまたは置換アラルキルであり；
R6〜R9は、独立して、水素または置換されていてもよい低級アルキルであり；
R10は、置換されていてもよいベンジルまたは置換されていてもよいフェニルである、
を1つまたは複数含んでなる、請求項19に記載の化合物。
【請求項２１】
下記：
Tはメチレンであり；
R1、R2、R3およびR4は、独立して、水素、クロロ、フルオロ、メチル、メトキシ、シアノであるか、または不在であり；
R5は、ベンジルまたは置換ベンジルであり；
R6〜R9は水素であり；
R10は、ベンジルまたはp-メチル-ベンジルである、
を1つまたは複数含んでなる、請求項20に記載の化合物。
【請求項２２】
製薬上許容可能な賦形剤、および有効量の請求項19〜21のいずれか1項に記載の化合物を含む、医薬用製剤。
【請求項２３】
細胞増殖性疾患の治療のための、請求項19〜21のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項２４】
KSPキネシン活性をモジュレートすることにより細胞増殖性疾患を治療するための、請求項19〜21に記載の化合物。
【請求項２５】
細胞増殖性疾患が、癌、異常増殖、再狭窄、心臓肥大、免疫不全または炎症である、請求項23または24に記載の化合物。
【請求項２６】
細胞増殖性疾患の治療のための医薬の製造における、請求項19〜21のいずれか1項に記載の化合物の使用。
【請求項２７】
KSPキネシン活性をモジュレートすることにより細胞増殖性疾患を治療するための医薬の製造における、請求項19〜21に記載の化合物の使用。
【請求項２８】
細胞増殖性疾患が、癌、異常増殖、再狭窄、心臓肥大、免疫不全または炎症である、請求項26または27に記載の使用。
【請求項２９】
請求項19〜21のいずれか1項に記載の化合物、および有効量の前記化合物を投与することにより細胞増殖性疾患を治療する指示を含む添付文書または他の表示を含んでなるキット。