【手続補正書】
【提出日】平成18年4月10日(2006.4.10)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記式(Ｉ)の化合物：
【化１】
2005530730.tif 000001
（式中、
Ｑは、窒素又はＣＲpＲvであり；
Ｙは、ＣＲpＲv、ＣＲp=ＣＲv、Ｏ、Ｎ-Ｒx又はＳ(Ｏ)nであり；
ここで、Ｒp 、Ｒv及びＲxは、水素又はＣ1-5アルキルであり；
Ar1は、任意に１個のＲ1で置換されていてもよい炭素環であり、かつAr1は独立的に２個のＲ2基で置換されており；
Ｒ1は、ＮＯ2、-Ｎ(Ｒa)2又は下記式：
Ｊ-Ｍ1-Ｍ2-（式中：Ｍ1とＭ2の一方はＳ(Ｏ)mであり、かつ他方はＮ-Ｒaであり、
Ｊは、Ｃ1-10アルキル及び炭素環（それぞれ任意にＲbで置換されていてもよい）から選択される）であり；
Ｒ2は、Ｃ1-6アルキル又はＣ3-7シクロアルキル（任意に部分的若しくは全体的にハロゲン化されていてもよい）、Ｃ1-4アシル、アロイル、Ｃ1-4アルコキシ（任意に部分的若しくは全体的にハロゲン化されていてもよい）、ハロゲン、Ｃ1-6アルコキシカルボニル、炭素環スルホニル及び-ＳＯ2-ＣＦ3から独立的に選択され；
Ｒ4とＲ5は、それぞれ独立的に、水素、Ｃ1-6アルキル及びハロゲンから選択され；
Ｒ3とＲ6は、それぞれ独立的に、水素、Ｃ1-5アルキル、Ｃ2-5アルケニル、Ｃ2-5アルキニル、Ｃ1-5アルコキシ、Ｃ1-5アルキルチオ、アミノ、Ｃ1-5アルキルアミノ、Ｃ1-5ジアルキルアミノ、Ｃ1-5アシル、Ｃ1-5アルコキシカルボニル、Ｃ1-5アシルオキシ、Ｃ1-5アシルアミノ（上記各基は任意に部分的若しくは全体的にハロゲン化されていてもよい）、Ｃ1-5アルキルスルホニルアミノ、ヒドロキシ、ハロゲン、ニトリル、
炭素環Ｃ0-6アルキル、ヘテロアリールＣ0-6アルキル、ヘテロサイクリルＣ0-6アルキル（各炭素環、ヘテロアリール又はヘテロサイクリルは任意にＲcで置換されていてもよい）であり、或いは
Ｒ3又はＲ6の１つは、下記式(II)又は(III)：
【化２】
2005530730.tif 000002
（式中、Ｚは、アリール、Ｃ3-7シクロアルキル、シクロヘキサノン、ヘテロ環（ピロリジニル、ピロリニル、モルフォリニル、チオモルフォリニル、チオモルフォリニルスルホキシド、チオモルフォリニルスルホン、ジオキソアラニル、ピペリジニル、ピペラジニル、テトラヒドロフラニル、1-オキソ-λ4-チオモルフォリニル、13-オキサ-11-アザ-トリシクロ[7.3.1.0-2,7]トリデカ-2,4,6-トリエン、テトラヒドロピラニル、2-オキソ-2H-ピラニル、テトラヒドロフラニル、1,3-ジオキソラノン、1,3-ジオキサノン、1,4-ジオキサニル、8-オキサ-3-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタニル、2-オキサ-5-アザ-ビシクロ[2.2.1]ヘプタニル、2-チア-5-アザ-ビシクロ[2.2.1]ヘプタニル、ピペリジノニル、テトラヒドロピリミドニル、ペンタメチレンスルフィド、ペンタメチレンスルホキシド、ペンタメチレンスルホン、テトラメチレンスルフィド、テトラメチレンスルホキシド及びテトラメチレンスルホンから選択される）、
又はヘテロアリール（アジリジニル、チエニル、フラニル、イソキサゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、テトラゾリル、ピラゾリル、ピロリル、イミダゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピラニル、キノキサリニル、インドリル、ベンズイミダゾリル、ベンズオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾチエニル、キノリニル、キナゾリニル、ナフチリジニル、インダゾリル、トリアゾリル、ピラゾロ[3,4-b]ピリミジニル、プリニル、ピロロ[2,3-b]ピリジニル、ピラゾロ[3,4-b]ピリジニル、ツベルシジニル(tubercidinyl）、オキサゾ[4,5-b]ピリジニル及びイミダゾ[4,5-b]ピリジニルから選択される)から選択され、
それぞれ任意に１〜３個のＲdで置換されていてもよく；
ＲeとＲfは、独立的に、水素、Ｃ1-5アルキル及びＺから選択され、該Ｚは任意に１〜３個のＲdで置換されていてもよい）であり；
Ｒa、Ｒb及びＲcは、それぞれ独立的に、水素、Ｃ1-5アルキル、Ｃ2-5アルケニル、Ｃ2-5アルキニル、炭素環、Ｃ1-5アルコキシ、Ｃ1-5アルキルチオ、アミノ、Ｃ1-5アルキル
アミノ、Ｃ1-5ジアルキルアミノ、Ｃ1-5アシル、Ｃ1-5アルコキシカルボニル、Ｃ1-5アシルオキシ、Ｃ1-5アシルアミノから選択され、上記各基は、任意に部分的若しくは全体的にハロゲン化されていてもよく、或いはＲa、Ｒb及びＲcは、Ｃ1-5アルキルスルホニルアミノ、ヒドロキシ、ハロゲン、ニトロ及びニトリルから選択され；
Ｒdは、上記Ｒa、Ｒb及びＲcについて定義したとおり、
アミノアシル又はアミノ（それぞれ該Ｎ原子は、Ｃ1-4アルキル、アミノＣ1-3アシル、アリールＣ0-3アルキル、Ｃ3-7シクロアルキルＣ0-3アルキル、ヘテロアリールＣ0-3アルキル、ヘテロサイクリルＣ0-3アルキル、Ｃ1-5アルキルＣ1-5アルコキシ又はＣ1-4アルキルアミノ(Ｃ1-3アルキルで一若しくはニ置換されている)で一若しくは二置換されている）であり、或いはＲdは下記式：
【化３】
2005530730.tif 000003
（式中、ａ及びｔは、独立的に１、２又は３であり、かつＬはＮ、Ｏ及びＳから選択されるヘテロ原子である）であり、
或いはＲdはAr3-Ｃ(Ｏ)-及びAr3-Ｓ(Ｏ)m-（Ar3は、炭素環、ヘテロサイクリル及びヘテロアリールから選択される）であり、
このパラグラフでＲd又はAr3の各炭素環、ヘテロサイクリル及びヘテロアリールは任意に１〜２個のＣ1-5アルキル、Ｃ1-5アルコキシ、Ｃ1-5アルコキシカルボニル又はハロゲンで置換されていてもよく；
ｎは０、１又は２であり、かつ
ｍは０、１又は２である）、
又はその薬学的に許容しうる酸及び塩若しくは異性体。
（但し、
Ｒ1が存在しない場合、Ｒ3又はＲ6の１つは、式(II)又は(III)でなければならず、
或いは
Ｒ3又はＲ6の１つがニトロの場合、Ｒ1は存在しなければならない。）
【請求項２】
請求項１に記載の化合物であって、式中：
Ｑが、ＣＨ2であり；
Ｙが、ＣＨ=ＣＨ、Ｎ-Ｒx又はＳ(Ｏ)nであり；
Ｊが、Ｃ1-10アルキル、アリール又はＣ3-7シクロアルキル（それぞれ任意にＲbで置換されていてもよい）から選択され；
Ｒ2が、独立的に、Ｃ1-6アルキル（任意に部分的若しくは全体的にハロゲン化されていてもよい）、アセチル、アロイル、Ｃ1-4アルコキシ（任意に部分的若しくは全体的にハロゲン化されていてもよい）、ハロゲン、メトキシカルボニル、フェニルスルホニル及び-ＳＯ2-ＣＦ3から選択され；
Ｒ4とＲ5が、それぞれ独立的に、水素、Ｃ1-Ｃ4アルキル、Ｆ、Cl及びBrから選択され；
Ｒ3とＲ6が、それぞれ独立的に、水素、Ｃ1-5アルキル、Ｃ2-5アルケニル、Ｃ2-5アルキニル、Ｃ3-8シクロアルキル、Ｃ1-5アルコキシ、Ｃ1-5アルキルチオ、アミノ、Ｃ1-5アルキルアミノ、Ｃ1-5ジアルキルアミノ、Ｃ1-5アシル、Ｃ1-5アルコキシカルボニル、Ｃ1-5アシルオキシ、Ｃ1-5アシルアミノ（上記基は、それぞれ任意に部分的若しくは全体的
にハロゲン化されていてもよい）、Ｃ1-5アルキルスルホニルアミノ、ヒドロキシ、ハロゲン、トリフルオロメチル、ニトリル、
アリールＣ0-6アルキル、ヘテロアリールＣ0-6アルキル（該ヘテロアリールは、チエニル、フラニル、イソキサゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、テトラゾリル、ピラゾリル、ピロリル、イミダゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピラニル、キノキサリニル、インドリル、ベンズイミダゾリル、ベンズオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾチエニル、キノリニル、キナゾリニル及びインダゾリルから選択される）、シクロアルキルＣ0-6アルキル又はヘテロサイクリルＣ0-6アルキル（該ヘテロサイクリルは、ピロリジニル、ピロリニル、モルフォリニル、チオモルフォリニル、ジオキソアラニル、ピペリジニル、ピペラジニル、アジリジニル及びテトラヒドロフラニルから選択される）であり、上記Ｒ3又はＲ6は、それぞれ任意にＲcで置換されていてもよく、或いは
Ｒ3又はＲ6の１つが、下記式(II)又は(III)：
【化４】
2005530730.tif 000004
（式中、Ｚは、アリール、Ｃ3-7シクロアルキル、ヘテロ環（ピロリジニル、ピロリニル、モルフォリニル、チオモルフォリニル、ジオキソアラニル、ピペリジニル、ピペラジニル、アジリジニル及びテトラヒドロフラニルから選択される）又はヘテロアリール（チエニル、フラニル、イソキサゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、テトラゾリル、ピラゾリル、ピロリル、イミダゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピラニル、キノキサリニル、インドリル、ベンズイミダゾリル、ベンズオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾチエニル、キノリニル、キナゾリニル及びインダゾリルから選択される）から選択され、各Ｚは、任意に１又は２個のＲdで置換されていてもよい）であり；
Ｒa、Ｒb及びＲcが、それぞれ独立的に、水素、Ｃ1-5アルキル、Ｃ2-5アルケニル、Ｃ2-5アルキニル、Ｃ3-8シクロアルキルＣ0-2アルキル、アリール、Ｃ1-5アルコキシ、Ｃ1-5
アルキルチオ、アミノ、Ｃ1-5アルキルアミノ、Ｃ1-5ジアルキルアミノ、Ｃ1-5アシル、Ｃ1-5アルコキシカルボニル、Ｃ1-5アシルオキシ、Ｃ1-5アシルアミノから選択され、 
或いはＲa、Ｒb及びＲcが、Ｃ1-5スルホニルアミノ、ヒドロキシ、ハロゲン、トリフルオロメチル、ニトロ及びニトリルから選択され；
Ｒdが、上記Ｒa、Ｒb及びＲcについて定義したとおり、
アミノアシル又はアミノ（それぞれ該Ｎ原子は、Ｃ1-4アルキル、アミノＣ1-3アシル、アリールＣ0-3アルキル、Ｃ3-7シクロアルキルＣ0-3アルキル、ヘテロアリールＣ0-3アルキル、ヘテロサイクリルＣ0-3アルキル、Ｃ1-5アルキルＣ1-5アルコキシ又はＣ1-4アルキルアミノ（Ｃ1-3アルキルで一若しくは二置換されている）で一若しくは二置換されている）、
Ar3-Ｃ(Ｏ)-及びAr3-Ｓ(Ｏ)m-（Ar3はヘテロサイクリルである）であり、
このパラグラフでＲd又はAr3の各アリール、ヘテロサイクリル及びヘテロアリールは、任意に１〜２個のＣ1-5アルキル、Ｃ1-5アルコキシ、Ｃ1-5アルコキシカルボニル又はハロゲンで置換されていてもよく；
かつ
ｎが０である、化合物。
【請求項３】
請求項２に記載の化合物であって、式中：
Ar1が、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル及びシクロヘプチル、フェニル、ナフチル、テトラヒドロナフチル、インダニル及びインデニルから選択され、
各Ar1は、１個のＲ1で置換され、かつ独立的に２個のＲ2基で置換されており；
Ｒ1が、ＮＯ2、ＮＨ2、Ｃ1-3アシルＮＨ-又は下記式：
Ｊ-Ｓ(Ｏ)m-Ｎ(Ｒa)-であり；
Ｊが、Ｃ1-10アルキルであり；
Ｒ2が、独立的に、Ｃ1-6アルキル（任意に部分的若しくは全体的にハロゲン化されていてもよい）及びＣ1-3アルコキシ（任意に部分的若しくは全体的にハロゲン化されていてもよい）から選択され；
Ｒ3とＲ6が、独立的に、水素、Ｃ1-5アルキル、アミノ、Ｃ1-5アルキルアミノ、Ｃ1-5 ジアルキルアミノ、Ｃ1-5アシルアミノ（上記基は、それぞれ任意に部分的若しくは全体的にハロゲン化されていてもよい）、Ｃ1-5アルキルスルホニルアミノ、ハロゲン、ニトロ、ニトリルであり、
或いは
Ｒ3又はＲ6の１つが、下記式(II)又は(III)：
【化５】
2005530730.tif 000005
（式中、Ｚは、フェニル、Ｃ3-7シクロアルキル、モルフォリニル、チオモルフォリニル、チエニル、フラニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、キノキサリニル、キノリニル、及びキナゾリニルから選択され、各Ｚは、任意に１〜２個のＲdで置換されていてもよく、
ＲeとＲfは、独立的に、水素又はＣ1-3アルキルである）であり、かつ
ｍが２である、化合物。
【請求項４】
請求項３に記載の化合物であって、式中：
Ｙが、ＣＨ=ＣＨ、Ｎ-ＣＨ3、Ｎ-ＣＨ2-ＣＨ3、Ｎ-ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ3又はＳであり；
Ar1が、下記式であり；
【化６】
2005530730.tif 000006
Ｒ1が、下記式:
Ｊ-Ｓ(Ｏ)2-ＮＨ-であり；
Ｊが、Ｃ1-5アルキルであり；
Ｒ2が、独立的に、Ｃ1-5アルキル（任意に部分的若しくは全体的にハロゲン化されていてもよい）及びＣ1-2アルコキシ（任意に部分的若しくは全体的にハロゲン化されていてもよい）から選択され；
Ｒ4とＲ5が、それぞれ水素であり；
Ｒ3とＲ6が、それぞれ独立的に、水素、Ｃ1-5アシルアミノ（任意に部分的若しくは全体的にハロゲン化されていてもよい）、ハロゲン、ニトロであり、
或いは
Ｒ3又はＲ6の１つが、下記式(II)又は(III)：
【化７】
2005530730.tif 000007
（式中、Ｚは、フェニル、シクロプロピル、モルフォリニル、フラニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル及びキノキサリニルから選択され、各Ｚは、任意に、１〜２個のＲdで置換されていてもよい）であり；
かつ
Ｒdが、
Ｃ1-5アルキル、Ｃ3-6シクロアルキルＣ0-2アルキル、アリール、Ｃ1-5アルコキシ、アミノ、Ｃ1-5アルキルアミノ、Ｃ1-5ジアルキルアミノ、Ｃ1-5アシルアミノ、ハロゲン、トリフルオロメチル、ニトロ、ニトリル、
アミノアシル又はアミノ（それぞれ該Ｎ原子は、Ｃ1-3アルキル、アミノＣ1-2アシル、フェニルＣ0-3アルキル、Ｃ3-6シクロアルキルＣ0-2アルキル、Ｃ1-5アルキルＣ1-5アルコキシ又はＣ1-3アルキルＮ(Ｃ1-3アルキル)2で一若しくは二置換されている）、
Ar3-Ｃ(Ｏ)-及びAr3-Ｓ(Ｏ)m-（Ar3は、ヘテロサイクリル（ピロリジニル、ピロリニル、 モルフォリニル、チオモルフォリニル、ジオキソアラニル、ピペリジニル、ピペラジニル、アジリジニル及びテトラヒドロフラニルから選択される）である）から選択され、
このパラグラフでＲd又はAr3の各フェニル、ヘテロサイクリル及びヘテロアリールは、任意に１〜２個のＣ1-5アルキル、Ｃ1-5アルコキシ、Ｃ1-5アルコキシカルボニル又はハロゲンで置換されていてもよい、化合物。
【請求項５】
請求項４に記載の化合物であって、式中：
Ｙが、Ｎ-ＣＨ3又はＳであり；
Ｊが、Ｃ1-3アルキルであり；
Ｒ2が、独立的に、Ｃ1-5アルキル（任意に部分的若しくは全体的にハロゲン化されていてもよい）及びＣ1-2アルコキシ（任意に部分的若しくは全体的にハロゲン化されていてもよい）から選択され；
Ｒ3とＲ6が、それぞれ独立的に、水素、Ｃ1-5アシルアミノ（任意に部分的若しくは全体的にハロゲン化されていてもよい）、ハロゲン、ニトロであり、
或いは
Ｒ3又はＲ6の１つが、下記式(II)：
【化８】
2005530730.tif 000008
（式中、Ｚは、フェニル、シクロプロピル、モルフォリニル、フラニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル及びキノキサリニルから選択され、各Ｚは、任意に、１〜２個のＲdで置換されていてもよい）であり；
かつ
Ｒdが、
Ｃ1-3アルキル、メトキシ、アミノ、Ｆ、Cl、ニトロ、
アミノアシル又はアミノ（それぞれ該Ｎ原子は、Ｃ1-3アルキル、アミノＣ1アシル、ベンジル、シクロプロピル、シクロプロピルメチル、シクロヘキシルメチル、Ｃ1-3アルキルＣ1-3アルコキシ又はＣ1-3アルキルＮ(Ｃ1-2アルキル)2で一若しくは二置換されている）、
Ar3-Ｃ(Ｏ)-及びAr3-Ｓ(Ｏ)m-（Ar3は、ヘテロサイクリル（モルフォリニル及びピペラジニルから選択される）である）から選択され、
このパラグラフでＲd又はAr3の各フェニル基及びヘテロサイクリルは、任意に１〜２個のＣ1-3アルキル、Ｃ1-3アルコキシ、Ｃ1-5アルコキシカルボニル又はハロゲンで置換されていてもよい、化合物。
【請求項６】
請求項５に記載の化合物であって、式中：
Ｙが、Ｎ-ＣＨ3であり；
Ar1が、下記式であり；
【化９】
2005530730.tif 000009
かつ
Ｒdが、モルフォリニル-Ｃ(Ｏ)-である、化合物。
【請求項７】
請求項５に記載の化合物であって、式中：
Ｙが、Ｓであり；
Ar1が、下記式であり；
【化１０】
2005530730.tif 000010
Ｒdが、
メチル、メトキシ、アミノ、Ｆ、Cl、ニトロ、
ＣＨ3ＮＨＣＯ-、(ＣＨ3)2ＮＣＯ-、ＣＨ3ＮＨ-、(ＣＨ3)2Ｎ(ＣＨ2)3ＮＨ-、シクロプロピル-ＮＨ-、シクロプロピルメチル-ＮＨ-、シクロヘキシルメチル-ＮＨ-、ＣＨ3ＯＣＨ2ＣＨ2ＮＨ-、(ＣＨ3)2ＮＣＯ-ＮＨ-、
及びAr3-Ｓ(Ｏ)m-（Ar3は、任意にＣ1-5アルコキシカルボニルで置換されていてもよいモルフォリニルである）から選択される、化合物。
【請求項８】
請求項４に記載の化合物であって、式中；
Ｒ3又はＲ6の１つが、下記式(III)であり；
【化１１】
2005530730.tif 000011
ＲeとＲfが、メチル及びエチルから選択され、かつ
Ar1が、下記式である、化合物。
【化１２】
2005530730.tif 000012
【請求項９】
請求項２に記載の化合物であって、式中：
Ｒ1が存在せず；
Ｙが、Ｓ又はＮ-Ｃ1-5アルキルであり；
Ar1が、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル及びシクロヘプチル、フェニル、ナフチル、テトラヒドロナフチル、インダニル及びインデニルから選択され、
各Ar1は、独立的に２個のＲ2基で置換されており；
Ｒ2が、独立的に、Ｃ3-6アルキル（任意に部分的若しくは全体的にハロゲン化されていてもよい）、Ｃ1-4アルコキシ（任意に部分的若しくは全体的にハロゲン化されていてもよい）から選択され；
Ｒ3又はＲ6の１つが、下記式(II)：
【化１３】
2005530730.tif 000013
（式中、Ｚは、フェニル、Ｃ3-7シクロアルキル、モルフォリニル、チオモルフォリニル、チエニル、フラニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、キノキサリニル、キノリニル、及びキナゾリニルから選択される）である、化合物。
【請求項１０】
請求項９に記載の化合物であって、式中：
Ｙが、Ｓ又はＮ-ＣＨ3であり；
Ar1が、下記式であり；
【化１４】
2005530730.tif 000014
Ｒ2が、独立的に、Ｃ3-5アルキル（任意に部分的若しくは全体的にハロゲン化されていてもよい）及びＣ1-4アルコキシ（任意に部分的若しくは全体的にハロゲン化されていてもよい）から選択され；
Ｒ4とＲ5が、それぞれ水素であり；
Ｚが、フェニル、シクロプロピル、モルフォリニル、フラニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル及びキノキサリニルから選択される、化合物。
【請求項１１】
請求項１０に記載の化合物であって、式中：
Ｒ2が、独立的に、Ｃ4-5アルキル（任意に部分的若しくは全体的にハロゲン化されていてもよい）及びＣ1-3アルコキシ（任意に部分的若しくは全体的にハロゲン化されていてもよい）から選択され；
Ｚが、フェニル、シクロプロピル、モルフォリニル、フラニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル及びキノキサリニルから選択される、化合物。
【請求項１２】
請求項１１に記載の化合物であって、式中、Ｚがピリジニルである化合物。
【請求項１３】
以下の化合物から選択される化合物、
【化１５】
2005530730.tif 000015
【化１６】
2005530730.tif 000016
【化１７】
2005530730.tif 000017
【化１８】
2005530730.tif 000018
【化１９】
2005530730.tif 000019
【化２０】
2005530730.tif 000020
【化２１】
2005530730.tif 000021
又はその薬学的に許容しうる酸及び塩若しくは異性体。
【請求項１４】
以下の化合物から選択される化合物、
【化２２】
2005530730.tif 000022
【化２３】
2005530730.tif 000023
又はその薬学的に許容しうる酸及び塩若しくは異性体。
【請求項１５】
以下の化合物から選択される化合物、
【化２４】
2005530730.tif 000024
【化２５】
2005530730.tif 000025
又はその薬学的に許容しうる酸及び塩若しくは異性体。
【請求項１６】
式中、Ｑが炭素原子であり、かつＲ6が下記式である、
【化２６】
2005530730.tif 000026
請求項１に記載の式(Ｉ)の化合物の製造方法であって、以下の工程：
１）適切な溶媒中、適切なカップリング条件を用いて、Ar1を有するアミンIIを、ニトロカルボン酸IIIとカップリングして化合物IVを与える工程：
【化２７】
2005530730.tif 000027
２）適切な還元条件下、IVをアミンＶに還元後、その結果のアミンＶを、適切な溶媒中、適切なカップリング条件下、Ｚを有するカルボン酸とカップリングする工程：
【化２８】
2005530730.tif 000028
及び引き続き式(Ｉ)の製品化合物を単離する工程
を含む方法。
【請求項１７】
薬学的に有効な量の請求項１〜１５のいずれか１項に記載の化合物と、１種以上の薬学的に許容しうるキャリヤー及び／又はアジュバントを含有する医薬組成物。
【請求項１８】
サイトカイン媒介疾患又は状態を治療するための請求項１７記載の医薬組成物。
【請求項１９】
サイトカイン媒介疾患又は状態の治療に適する医薬組成物を調製するための請求項１〜１５のいずれか１項で定義した化合物の使用。