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【手続補正書】
【提出日】平成18年9月27日(2006.9.27)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
貫通部に火炎止めバリヤを作るための装置であって、
（ａ）前記貫通部内に配列された支持機構と、
（ｂ）前記支持機構と移動可能に連結された第１の火炎止め材料と、
（ｃ）前記第１の火炎止め材料と前記貫通部の内面との間に配列された第２の火炎止め材料と、を含む装置。
【請求項２】
前記第１の火炎止め材料が、繰返し可能にかつ可逆的に、前記貫通部を通るアイテムの方に延在可能であり、かつ前記貫通部を通るアイテムから離れて引っ込み可能であり、それにより、アイテムが前記貫通部に加えられるかアイテムが前記貫通部から除去されることを可能にする、ワンピースの火炎止め材料である、請求項１に記載の装置。
【請求項３】
貫通部に火炎止めを設ける方法であって、
（ａ）火炎止め材料を、前記貫通部の内壁面の少なくとも一部に固定する工程と、
（ｂ）前記貫通部の内壁面に固定された前記火炎止め材料内の貫通部に、火炎止め材料が移動可能に連結された支持機構を配列する工程と、
（ｃ）前記支持機構と連結された前記火炎止め材料を、前記貫通部を横切って延在させる工程と、を含む方法。
【手続補正書】
【提出日】平成18年7月13日(2006.7.13)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】請求項２３
【補正方法】変更
【補正の内容】
【請求項２３】
前記本体は、複数の有機部分と、前記有機部分から区別される複数の無機部分とからなり、かつ前記無機部分は秩序配列状態である請求項２２に記載の装置。
【手続補正書】
【提出日】平成18年2月14日(2006.2.14)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
吸入される空気流を生成するために人が吸入を行う薬剤投与装置において信号を生成する方法であって、
吸入の開始を検出するステップと、
前記呼吸の開始の検出からプリセット期間が経過した後に吸入を止めるように前記人に通知するステップと、
前記人が、通知された後に吸入を停止するのにかかる時間に応じて、その後の吸入のための前記プリセット期間を調整するステップと、を含むことを特徴とする信号を生成する方法。
【請求項２】
前記プリセット期間は、吸入を停止するのにかかった時間が第一閾値時間を越える場合に増加されることを特徴とする請求項１に記載の信号を生成する方法。
【請求項３】
前記第一プリセット期間は、吸入を停止するのにかかった時間が第二閾値時間より短い場合に減少されることを特徴とする請求項１または請求項２に記載の信号を生成する方法。
【請求項４】
前記第一閾値時間は前記第二閾値時間以上であることを特徴とする請求項３に記載の信号を生成する方法。
【請求項５】
前記第一閾値時間は約０．５秒であることを特徴とする請求項２から請求項４のいずれかに記載の信号を生成する方法。
【請求項６】
前記第一閾値時間は０．２５〜０．７５秒の範囲であることを特徴とする請求項５に記載の信号を生成する方法。
【請求項７】
前記第一閾値時間は０．３５〜０．６５秒の範囲であることを特徴とする請求項５に記載の信号を生成する方法。
【請求項８】
前記第一閾値時間は０．４５〜０．５５秒の範囲であることを特徴とする請求項５に記載の信号を生成する方法。
【請求項９】
前記第二閾値時間は約０．３秒であることを特徴とする請求項３から請求項８のいずれかに記載の信号を生成する方法。
【請求項１０】
前記第二閾値時間は−０．２〜０．５秒の範囲であることを特徴とする請求項９に記載の信号を生成する方法。
【請求項１１】
前記第二閾値時間は０〜０．４秒の範囲であることを特徴とする請求項９に記載の信号を生成する方法。
【請求項１２】
前記第二閾値時間は０．２５〜０．３５秒の範囲であることを特徴とする請求項９に記載の信号を生成する方法。
【請求項１３】
吸入の終了を検出するステップと、吸入期間および呼気期間を計算するステップとを更に含むことを特徴とする請求項１から請求項１２のいずれかに記載の信号を生成する方法。
【請求項１４】
Ｉ：Ｅ比を計算し、Ｉ：Ｅ比が第三閾値より大きい場合、前記プリセット期間を増加させるステップを更に含むことを特徴とする請求項１３に記載の信号を生成する方法。
【請求項１５】
前記第三閾値は約１であることを特徴とする請求項１４に記載の信号を生成する方法。
【請求項１６】
Ｉ：Ｅ比を計算し、Ｉ：Ｅ比が第四閾値より小さい場合、前記プリセット期間を減少させるステップをさらに含むことを特徴とする請求項１３から請求項１５のいずれかに記載の信号を生成する方法。
【請求項１７】
前記第四閾値は約３分の１であることを特徴とする請求項１６に記載の信号を生成する方法。
【請求項１８】
エアロゾル化した物質を前記吸入される空気流の少なくとも一部の中に投与するステップをさらに含むことを特徴とする請求項１から請求項１７のいずれかに記載の信号を生成する方法。
【請求項１９】
吸入を止めるように前記人に通知する前にエアロゾル投与を止めるステップを更に含むことを特徴とする請求項１８に記載の信号を生成する方法。
【請求項２０】
エアロゾル投与は、前記人に通知する前の少なくとも１秒で止められることを特徴とする請求項１９に記載の信号を生成する方法。
【請求項２１】
エアロゾル投与は、前記人に通知する前の少なくとも２秒で止められることを特徴とする請求項１９に記載の信号を生成する方法。
【請求項２２】
エアロゾル化した薬剤を人の吸入される空気流内に投与するように構成された薬剤投与装置であって、
前記吸入される空気流を検出する空気流センサと、
前記人に通知するように構成された通知デバイスと、
前記空気流センサによって検出された前記吸入される空気流に基づいて、前記通知デバイスの動作を制御するように構成されたコントローラと、を備え、それによって、前記コントローラは、前記通知デバイスに、吸入の検出に続くプリセット期間後に吸入を止めるように前記人に通知させ、通知された後、前記人が吸入を停止するのにかかる時間に応じて、その後の吸入用の前記プリセット期間を調整することを特徴とする薬剤投与装置。
【請求項２３】
前記装置を流れる前記吸入される空気流の速度を制限するための空気流調整器を更に備えることを特徴とする請求項２２に記載の薬剤投与装置。
【請求項２４】
前記薬剤をエアロゾル化させて前記吸入される空気流内に入れるエアロゾル発生器をさらに備えることを特徴とする請求項２２に記載の薬剤投与装置。
【請求項２５】
前記通知デバイスは、音声デバイス、視覚デバイス、および振動デバイスのうちの任意の１つまたは複数であることを特徴とする請求項２２から請求項２４のいずれかに記載の薬剤投与装置。
【請求項２６】
前記コントローラは、前記プリセット期間を計算するように構成された計算器を含むことを特徴とする請求項２２から請求項２５のいずれかに記載の薬剤投与装置。
【請求項２７】
前記コントローラはマイクロプロセッサによって形成されることを特徴とする請求項２２から請求項２６のいずれかに記載の薬剤投与装置
【手続補正書】
【提出日】平成18年5月18日(2006.5.18)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
（ａ）封入体中に発現させること、
（ｂ）細胞を分解し、封入体を分離すること、
（ｃ）そのように得られた封入体を洗浄すること、
（ｄ）変性により封入体を可溶化させること、
（ｅ）発現生成物を復元すること、および
（ｆ）発現生成物を精製すること、
を含んで成り、（ｃ）で封入体が封入体の表面に結合された脂質もしくは細胞壁断片中に含まれる脂質を効果的に可溶化させる洗浄剤を含むバッファーで洗浄されることを特徴とする、組換え体発現によるインターロイキン‐４もしくはインターロイキン‐４の突然変異蛋白質の調製法。
【手続補正書】
【提出日】平成18年7月18日(2006.7.18)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
以下：
（ａ）治療標的に結合する抗体結合部位を含む治療抗体（前記抗体が治療標的への該抗体の結合を阻害する化合物で修飾されており、前記修飾抗体が該抗体によって引き起こされる副作用を軽減すること及び治療標的への結合により治療効果を生み出すために有効である）；ならびに
（ｂ）薬学的担体
（ここで、該化合物は抗体の抗体結合部位に結合する）
を含む医薬。
【請求項２】
該化合物はまた抗体に連結される、請求項１に記載の医薬。
【請求項３】
該化合物がペプチドである、請求項１に記載の医薬。
【請求項４】
ペプチドと結合した、修飾された抗体のアビディティが、修飾されていない抗体のアビディティよりも少なくとも４倍小さく、１００倍まで小さい、請求項３に記載の医薬。
【請求項５】
抗体がアグリコシル化抗体である、請求項４に記載の医薬。
【請求項６】
抗体の鎖の１つのみが、抗体結合部位に結合する、そこに連結されたペプチドを有する、請求項５に記載の医薬。
【請求項７】
該化合物が抗体結合部位に可逆的に結合され、それによって標的に結合する抗体の量が、該化合物が抗体結合部位から置換（ｄｉｓｐｌａｃｅ）されるにつれて増加する、請求項１に記載の医薬。
【請求項８】
抗体結合部位に結合する化合物はまた、抗体に連結される、請求項７に記載の医薬。
【請求項９】
該化合物がペプチドである、請求項８に記載の医薬。
【請求項１０】
抗体のＦｃ部分がアグリコシル化されている、請求項９に記載の医薬。
【請求項１１】
Ｆｃ受容体への抗体の結合が本質的に排除されている、請求項９に記載の医薬。
【請求項１２】
抗体が非ヒト抗体である、請求項８に記載の医薬。
【請求項１３】
抗体がキメラ抗体である、請求項８に記載の医薬。
【請求項１４】
哺乳類を処置する及びタンパク質に対する副作用を軽減するための医薬（ｍｅｄｉｃａｍｅｎｔ）の製造における、いずれかの前記請求項に記載の治療タンパク質の使用。
【手続補正書】
【提出日】平成18年7月21日(2006.7.21)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
長期循環微小小胞中に封入されたコルチコステロイドを含んでなる、非リンパ性癌の固形の原発腫瘍および／または二次腫瘍を治療するための医薬組成物。
【請求項２】
前記微小小胞が、リポソーム、ナノカプセルまたは高分子ミセルであり、この微小小胞が生理的条件下で中性または負の電荷を有するものである、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項３】
前記微小小胞が、非帯電小胞形成脂質、ポリエチレングリコールで誘導体化された０〜２０モルパーセントの両親媒性小胞形成脂質、０〜５０モルパーセントのステロール、および０〜１０モル％の負に帯電した小胞形成脂質を含んでなるリポソームであり、該リポソームが約４０〜２００ｎｍの範囲内で選択される平均粒径を有するものである、請求項１または２に記載の医薬組成物。
【請求項４】
前記微小小胞の循環半減期が少なくとも６時間である、請求項１〜３のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項５】
非経口適用または局所適用のための、請求項１〜４のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項６】
血液凝固カスケードに作用する少なくとも一種の薬物を含んでなる、請求項１〜５のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項７】
腫瘍上でコルチコステロイドと相互作用する成分、好ましくはヘパリンまたはヘパリン断片をさらに含んでなる、請求項１〜６のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項８】
細胞増殖抑制剤および細胞傷害剤からなる群から選択される少なくとも一種の化合物、好ましくはアントラサイクリン、ドキソルビシン、タキソールトポイソメラーゼＩ阻害剤およびビンカアルカロイドからなる群から選択される少なくとも一種の化合物を含んでなる、請求項１〜７のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項９】
免疫調節剤および免疫抑制剤からなる群から選択される少なくとも一種の成分を含んでなる、請求項１〜８のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項１０】
前記コルチコステロイドが水溶性であり、好ましくは血管新生抑制性コルチコステロイド、より好ましくはテトラヒドロコルチコステロンまたはその機能性類似体である、請求項１〜９のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項１１】
長期循環微小小胞、その中に含まれるコルチコステロイド、ならびにヘパリンおよびヘパリン誘導体からなる群から選択される少なくとも一種の化合物を含んでなる、医薬組成物。
【請求項１２】
長期循環微小小胞、およびその中に含まれる水溶性コルチコステロイドを含んでなり、該コルチコステロイドが血管新生抑制性ステロイド、好ましくはテトラヒドロコルチコステロンである、医薬組成物。
【請求項１３】
長期循環微小小胞、その中に含まれるコルチコステロイド、ならびにドキソルビシンおよびタキソールからなる群から選択される少なくとも一種の細胞増殖抑制剤および／または細胞傷害剤（コルチコステロイド以外）を含んでなる、医薬組成物。
【請求項１４】
前記長期循環微小小胞が、非帯電小胞形成脂質、０〜２０モルパーセントの高分子−脂質コンジュゲートおよび０〜１０モルパーセントの負に帯電した小胞形成脂質を含んでなるリポソームであり、該リポソームが約４０〜２００ｎｍの範囲内で選択される平均粒径を有するものである、請求項１１〜１３のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【手続補正書】
【提出日】平成18年7月25日(2006.7.25)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
唯一の活性成分としての化学式 1 の化合物、および、少なくとも１つの薬理学的に許容される酸を含有し、必要により、薬理学的に許容される他の賦形剤および/または錯化剤を含有してもよい、吸入用の水性医薬製剤。
2006506345.tif 000001
1
（式中、X - は、クロリド、ブロミド、ヨージド、スルファート、ホスファート、メタンスルホナート、ニトラート、マレアート、アセタート、シトラート、フマラート、タルトラート、オキサラート、スクシナート、ベンゾアート、および、ｐ−トルエンスルホナートからなる群から選択されるアニオンである。）
【請求項２】
X - が、クロリド、ブロミド、４−トルエンスルホナート、およびメタンスルホナートからなる群から選択される化学式 1 の化合物を少なくとも１つ含有する、請求項１に記載の水性医薬製剤。
【請求項３】
薬理学的に許容される酸が、塩酸、臭化水素酸、硝酸、硫酸、およびリン酸の、無機酸、または、アスコルビン酸、クエン酸、リンゴ酸、酒石酸、マレイン酸、コハク酸、フマル酸、酢酸、ギ酸、およびプロピオン酸の、有機酸、から選択される、請求項１または２に記載の水性医薬製剤。
【請求項４】
pHが2.5から6.5であることを特徴とする、請求項１から３のいずれか１つに記載の水性医薬製剤。
【請求項５】
賦形剤として塩化ベンザルコニウムを含有することを特徴とする、請求項１から４のいずれか１つに記載の水性医薬製剤。
【請求項６】
塩化ベンザルコニウムの含有量が、溶液100mlあたり１から50mgであることを特徴とする、請求項５に記載の水性医薬製剤。
【請求項７】
1' の含有量が、溶液100mlあたり約４から2000mgであることを特徴とする、請求項１から６のいずれか１つに記載の水性医薬製剤。
【請求項８】
付加的な成分として錯化剤を含有することを特徴とする、請求項１から７のいずれか１つに記載の水性医薬製剤。
【請求項９】
錯化剤の含有量が、溶液100mlあたり５から20mgであることを特徴とする、請求項１から８のいずれか１つに記載の水性医薬製剤。
【請求項１０】
呼吸器疾患の治療用の薬剤を調製するための、請求項１から９のいずれか１つに記載の水性医薬製剤の使用。
【請求項１１】
WO 91/14468に記載の吸入器、または、WO 97/12687の図６ａおよび６ｂに図示された吸入器を使用して霧化するための、請求項１から９のいずれか１つに記載の水性医薬製剤の使用。
【請求項１２】
請求項１から９のいずれか１つに記載の水性医薬製剤、および、その医薬製剤を霧化するのに適した吸入器からなる、吸入用キット。
【請求項１３】
吸入器がRespimat（登録商標）である、請求項１２に記載の吸入用キット。
【誤訳訂正書】
【提出日】平成18年8月14日(2006.8.14)
【誤訳訂正１】
【訂正対象書類名】特許請求の範囲
【訂正対象項目名】請求項２０
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【請求項２０】
うつ病及び( 又は) 尿失禁及び( 又は) 下痢及び( 又は) そう痒症及び( 又は) アルコール- 及び( 又は) 麻薬- 及び( 又は) 薬物依存症及び( 又は) 吐き気及び嘔吐を治療又は予防するための医薬、及び( 又は) 不安緩解のための及び( 又は) 覚醒増加及び( 又は) やる気増加のための医薬の製造に、請求項1 〜4 のいずれか１つに記載の一般式 Iで表わされる化合物少なくとも１種を使用する方法。
【誤訳訂正２】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０００４
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０００４】
置換された 2- ピロリジン-2- イル-[1,3,4]- オキサジアゾール -誘導体に対する合成はすでに非特許文献３に、出発化合物として天然アミノ酸を使用し、ついでジアジルヒドラジンの脱水素化を行うことが記載され, そして非特許文献４にはマイクロ波中で1,2-ジアシルヒドラジンのシクロ脱水素化をポリスチレン- 保護された脱水素剤を用いて行うことが記載されている。この合成は固相合成である。
【誤訳訂正３】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００２８
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００２８】
本発明の医薬は、苦痛の克服、及びうつ病, 尿失禁, 下痢, そう痒症、アルコール- 、麻薬- 及び( 又は) 薬物依存症, 吐き気及び嘔吐の治療又は予防に、不安緩解, 覚醒増加及び( 又は) やる気増加に最適である。
【誤訳訂正４】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００２９
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００２９】
苦痛を克服するための医薬及びうつ病、尿失禁、下痢、そう痒症、アルコール- 、麻薬- 及び( 又は) 薬物依存症、吐き気及び嘔吐を治療又は予防するための医薬、不安緩解のための医薬、覚醒増加及び( 又は) やる気増加のための医薬の製造に、一般式 Iで表わされる置換された2-ピロリジン-2- イル-[1,3,4]- オキサジアゾール- 誘導体の少なくとも１種を使用する方法も同様に本発明の対象である。
【誤訳訂正５】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００３３
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００３３】
生理学的に許容し得る助剤の選択及びその使用量は、医薬が経口、皮下、腸管外、静脈内、腹腔内、経皮、筋肉内、鼻腔内、バッカル、直腸内又は局所に、たとえば注射で皮膚に、粘膜に及び目に投与されねばならないかどうかによる。経口投与に、錠剤、咀嚼錠、カプセル、顆粒、ペレット、滴剤、液剤又はシロップの形の製剤、腸管外、外用及び吸入投与に、溶液、懸濁液、容易に再構成される乾燥製剤及びスプレーの形の製剤が適する。溶解された形で又は場合により皮膚浸透を促進する剤の添加下に硬膏剤の形でのデポ製剤の形の一般式 Iで表わされる本発明の化合物は、適する経皮適用製剤である。経口又は経皮投与可能な製剤形は、一般式I で表わされる本発明の化合物を遅延させて遊離することもできる。
【手続補正書】
【提出日】平成18年9月8日(2006.9.8)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
腸洗浄処置中に共投与するための組成物を製造するための複合炭水化物の使用であって、該複合炭水化物は、健常人または通常の薬物療法を受けている糖尿病患者における通常食後の血糖値と類似した血糖値を提供する摂取量および形態で粒子として存在し、残存便を残さないことを特徴とする、使用。
【請求項２】
腸洗浄中、血糖値が、少なくとも３.５mmol/lで維持される、請求項１記載の使用。
【請求項３】
腸洗浄が、結腸内視術を行う予定の患者の前処理におけるステップである、請求項１記載の使用。
【請求項４】
腸洗浄が、Ｓ字結腸鏡を行う予定の患者の前処理におけるステップである、請求項１記載の使用。
【請求項５】
腸洗浄が、腸のバリウム浣腸検査を行う予定の患者の前処理におけるステップである、請求項１記載の使用。
【請求項６】
腸洗浄が、腸のＸ線を行う予定の患者の前処理におけるステップである、請求項１記載の使用。
【請求項７】
腸洗浄が、腸の外科手術を行う予定の患者の前処理におけるステップである、請求項１記載の使用。
【請求項８】
組成物が、単純炭水化物をさらに含み、該単純炭水化物１重量部に対して複合炭水化物を少なくとも５重量部の比率で含む、請求項１記載の使用。
【請求項９】
単純炭水化物がスクロースである、請求項８に記載の使用。
【請求項１０】
複合炭水化物が天然コーンスターチである、請求項１〜９のいずれかに記載の使用。
【請求項１１】
実質的に残存糞便を残さない経口摂取のための組成物であって、該組成物は、かかる摂取に適当な形態にある複合炭水化物を含有し、該複合炭水化物は、通常の習慣的食事パターンに相当する間隔で摂取する場合、少なくとも３.５mmol/lの血糖値を提供する摂取量および形態で粒子として存在することを特徴とする、組成物。
【請求項１２】
組成物が単純炭水化物をさらに含んでおり、この組成物の摂取により、通常食の摂取後に得られる血糖値に相当する血糖値を与える、請求項１１に記載の組成物。
【請求項１３】
単純炭水化物がスクロースである、請求項１２記載の組成物。
【請求項１４】
単純炭水化物１重量部に対して複合炭水化物を少なくとも５重量部の比率で含む、請求項１２に記載の組成物。
【請求項１５】
組成物が、水性または非水性液体中で混合するための粉末形態である、請求項１１に記載の組成物。
【請求項１６】
組成物が、水性または非水性液体中に溶解するために適当な起沸性錠剤の形態である、請求項１１に記載の組成物。
【請求項１７】
組成物が、経口摂取に適当な錠剤またはカプセルの形態である、請求項１１に記載の組成物。
【請求項１８】
該組成物が水溶液中で混合される場合に、複合炭水化物がその沈降が防止または遅延される形態で存在する、請求項１４〜１６のいずれかに記載の組成物。
【請求項１９】
複合炭水化物が天然コーンスターチである、請求項１１〜１８のいずれかに記載の組成物。
【請求項２０】
天然コーンスターチが、プレゼラチン化スターチの層で被覆されている、請求項１９に記載の組成物。
【請求項２１】
腸洗浄のための組成物であって、従来の腸洗浄調製物に加えて投与され、腸洗浄が行われている患者における低血糖を防止するために充分量の複合炭水化物を含有することを特徴とする組成物。
【請求項２２】
糖尿病患者の腸洗浄のための組成物であって、従来の腸洗浄調製物に加えて投与され、腸洗浄中、またはその後の診断または治療行為中に、糖尿病患者における低血糖を防止するために充分量の複合炭水化物を含有することを特徴とする組成物。
【請求項２３】
腸洗浄中の補助のための組成物であって、従来の腸洗浄調製物に加えて投与され、腸洗浄が行われている患者における低血糖を防止するために充分量の複合炭水化物を含有することを特徴とする組成物。
【請求項２４】
組成物が、通常食の摂取後に得られる血糖値に相当する血糖値を与える単純炭水化物をさらに含む、請求項２１〜２３のいずれかに記載の組成物。
【請求項２５】
単純炭水化物１重量部に対して複合炭水化物を少なくとも５重量部の比率で含む、請求項２４に記載の組成物。
【請求項２６】
複合炭水化物が天然コーンスターチである、請求項２１〜２５のいずれかに記載の組成物。
【請求項２７】
天然コーンスターチがプレゼラチン化スターチの層で被覆されている、請求項２６に記載の組成物。
【請求項２８】
腸洗浄が、腸の検査を行う予定の患者の前処理におけるステップである、請求項２１〜２３のいずれかに記載の組成物。
【請求項２９】
腸洗浄が、結腸内視術を行う予定の患者の前処理におけるステップである、請求項２１〜２３のいずれかに記載の組成物。
【請求項３０】
腸洗浄が、Ｓ字結腸鏡を行う予定の患者の前処理におけるステップである、請求項２１〜２３のいずれかに記載の組成物。
【請求項３１】
腸洗浄が、腸のバリウム浣腸検査を行う予定の患者の前処理におけるステップである、請求項２１〜２３のいずれかに記載の組成物。
【請求項３２】
腸洗浄が、腸のＸ線を行う予定の患者の前処理におけるステップである、請求項２１〜２３のいずれかに記載の組成物。
【請求項３３】
腸洗浄が、腸の外科手術を行う予定の患者の前処理におけるステップである、請求項２１〜２５のいずれかに記載の組成物。
【手続補正書】
【提出日】平成18年10月10日(2006.10.10)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
（Ｓ，Ｓ）−シス−２−ベンズヒドリル−３−ベンジルアミノ−キヌクリジンの調製方法であって、Ｒ−異性体とＳ−異性体との混合物を含有し、式：
【化１】
2006506368.tif 000001
で示される化合物を、前記Ｒ−異性体を前記Ｓ−異性体の酸塩に転化させるために、有機溶媒の存在下の有効量のキラル有機酸及び有効量の有機カルボン酸と接触させる工程、前記有機溶媒はＲ−異性体とＳ−異性体との混合物を含有する前記化合物を可溶化させ、その一方で前記酸塩を沈殿させることができ、また前記有機カルボン酸は前記キラル有機酸とは異なるものである；
前記酸塩を塩基で中和して、式：
【化２】
2006506368.tif 000002
で示されるキラルケトンのＳ−異性体を得る工程；並びに
前記キラルケトンをアリールアルキルアミンと、ルイス酸の存在下で、反応させて、対応するイミンを得て、前記イミンを還元する工程
を含む方法。
【請求項２】
前記化合物がラセミ混合物として存在する、請求項１記載の方法。
【請求項３】
前記酸塩が（２Ｓ）−ベンズヒドリル−３−キヌクリジノンの酒石酸塩である、請求項１記載の方法。
【請求項４】
前記キラル有機酸がＬ−酒石酸である、請求項１記載の方法。
【請求項５】
前記有機溶媒がアルコールである、請求項１記載の方法。
【請求項６】
前記アルコールがエタノールである、請求項５記載の方法。
【請求項７】
前記有機カルボン酸が酢酸、プロピオン酸又は酪酸である、請求項１記載の方法。
【請求項８】
前記塩基が、炭酸水素ナトリウム、炭酸水素カリウム、炭酸ナトリウム、炭酸カリウム、水酸化ナトリウム又は水酸化カリウムである、請求項１記載の方法。
【請求項９】
前記中和が二相性溶媒混合物の存在下で行なわれる、請求項１記載の方法。
【請求項１０】
前記ルイス酸がアルミニウム・トリイソプロポキシドである、請求項１記載の方法。
【請求項１１】
前記ルイス酸がチタン・テトライソプロポキシドである、請求項１記載の方法。
【請求項１２】
前記イミンを貴金属触媒の存在下での還元剤との反応によって還元する、請求項１記載の方法。
【請求項１３】
前記貴金属触媒が担持型パラジウム又は担持型白金触媒である、請求項１２記載の方法。
【請求項１４】
前記アリールアルキルアミンがベンジルアミンである、請求項１記載の方法。
【請求項１５】
前記酸塩が５０％を超える収率で製造される、請求項１記載の方法。
【請求項１６】
実質的にエナンチオマー的に純粋である、２（Ｓ）−ベンズヒドリル−３−キヌクリジノンの塩。
【請求項１７】
酒石酸塩である、請求項１６記載の塩。
【請求項１８】
実質的にエナンチオマー的に純粋な２（Ｓ）−ベンズヒドリル−３−キヌクリジノン。
【請求項１９】
実質的にエナンチオマー的に純粋な、２（Ｓ）−ベンズヒドリル−３−キヌクリジノンのイミン。
【手続補正書】
【提出日】平成18年10月6日(2006.10.6)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
哺乳動物において胃酸分泌を低下させるための経口医薬組成物であって：
配列番号１を含むペプチド、及び
有効量のプロトン・ポンプ・インヒビター（ＰＰＩ）、
を含む単位経口用量を含み、
ペプチドは、胃で放出されるために即時放出型であって、胃で局所的に作用して、遅延放出型のＰＰＩとともに胃酸分泌を低下させるのに十分な量である、
前記組成物。
【請求項２】
哺乳動物が、胃酸分泌の抑制を必要とする、逆流性食道炎、胃炎、十二指腸炎、胃潰瘍、十二指腸潰瘍、非ステロイド系抗炎症薬（ＮＳＡＩＤ）に関連する病理、非潰瘍性消化不良、胃食道逆流性疾患、急性上部胃腸出血、ストレス性潰瘍、ヘリコバクター感染、ゾリンジャー−エリソン症候群（ＺＥＳ）、ウェルナー症候群、及び全身性肥満細胞症から成る群より選択される病理を有している、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項３】
単位用量が、胃でのペプチドの局所作用を増加させるのに十分な量の生体接着剤を即時放出型で更に含む、請求項２に記載の医薬組成物。
【請求項４】
ＰＰＩが腸溶コーティングされており、ラベプラゾール、オメプラゾール、イソメプラゾール、ランソプラゾール、パントプラゾール、レミノプラゾール、それらの単一エナンチオマー、それらのアルカリ塩、及びそれらの混合物から成る群より選択される、請求項１〜３のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項５】
腸溶コーティングが、酢酸フタル酸セルロース、フタル酸ヒドロキシプロピルメチルセルロース、酢酸フタル酸ポリビニル、メタクリル酸コポリマー、シェラック、コハク酸ヒドロキシプロピルメチルセルロース、酢酸トリメリト酸セルロース、又はそれらの混合物を含む、請求項４に記載の医薬組成物。
【請求項６】
哺乳動物がヒトであり、ペプチドが約２．５〜２０ｍｇ／日の量で経口投与されるペンタガストリン（ＰＧ）である、請求項１〜５のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項７】
単位用量が抗生物質又はプロテアーゼ・インヒビターを更に含む、請求項１〜６のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項８】
単位用量が錠剤又はカプセルである、請求項１〜７のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項９】
錠剤が少なくとも２層錠であり、ペプチド及び生体接着剤を含む第１層、並びに腸溶コーティングされたＰＰＩを含む第２層を含む、請求項８に記載の医薬組成物。
【請求項１０】
腸溶コーティングされたＰＰＩがペプチド及び生体接着剤でコーティングされている、請求項９に記載の医薬組成物。
【請求項１１】
哺乳動物において胃酸分泌を低下させるための経口医薬組成物であって、配列番号１を含むペプチド及び生体接着剤を、有効量のプロトン・ポンプ・インヒビター（ＰＰＩ）とともに含み、ペプチド及び生体接着剤は、胃で放出させるために即時放出経口剤型であって、ペプチドが胃で局所的に作用して、ＰＰＩとともに胃酸分泌を低下させるのに十分な量である、前記組成物。
【請求項１２】
ＰＰＩが腸溶コーティングされており、ラベプラゾール、オメプラゾール、イソメプラゾール、ランソプラゾール、パントプラゾール、レミノプラゾール、それらの単一エナンチオマー、それらのアルカリ塩、及びそれらの混合物から成る群より選択される、請求項１１に記載の医薬組成物。
【請求項１３】
哺乳動物がヒトであり、ペプチドが約２．５〜２０ｍｇ／日の量で経口投与されるペンタガストリン（ＰＧ）である、請求項１２に記載の医薬組成物。
【請求項１４】
ペプチドが、メトキシメチル（ＭＯＭ）、β−メトキシエトキシメチル（ＭＥＭ）、トリアルキルシリル、トリフェニルメチル（トリチル）、ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル（ｔ−ＢＯＣ）、エトキシエチル（ＥＥ）、フルオレニル−メトキシカルボニル（Ｆ−ＭＯＣ）、及びトリクロロエトキシカルボニル（ＴＲＯＣ）から選択される保護基で保護された、ＰＧのＮ−保護誘導体である、請求項１１〜１３のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項１５】
哺乳動物が、胃酸分泌の抑制を必要とする、逆流性食道炎、胃炎、十二指腸炎、胃潰瘍、十二指腸潰瘍、非ステロイド系抗炎症薬（ＮＳＡＩＤ）に関連する病理、非潰瘍性消化不良、胃食道逆流性疾患、急性上部胃腸出血、ストレス性潰瘍、ヘリコバクター感染、ゾリンジャー−エリソン症候群（ＺＥＳ）、ウェルナー症候群、及び全身性肥満細胞症から成る群より選択される病理を有している、請求項１１〜１４のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項１６】
ペプチド、生体接着剤、及びＰＰＩが単位剤形中にあり、ペプチド及び生体接着剤は胃に放出させるために即時放出型であり、ＰＰＩは小腸に放出させるために遅延放出型である、請求項１１〜１５のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項１７】
生体接着剤が：カルボポール、メタクリル酸コポリマー、キトサン、カルボキシメチルセルロース（ＣＭＣ）、又はポリオックスから選択される、請求項１１〜１６のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【手続補正書】
【提出日】平成18年10月12日(2006.10.12)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０００９
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０００９】
本発明において使用されるビスホスホネートは、典型的には、骨吸収を阻害するものである。かかる化合物は、特徴的には、単一の炭素原子に結合した２つのホスホネート基を含み、たとえば式Ｉ
【化１】
2006506365.tif 000001
〔式中、
Ｘは、水素、ヒドロキシル、アミノ、アルカノイル、またはＣ１−Ｃ４アルキルでモノ−もしくはジ置換されたアミノ基であり；
Ｒは、水素またはＣ１−Ｃ４アルキルであり、そして
Ｒｘは、所望により置換されていてもよいヒドロカルビル基である。〕
で示される化合物、
および医薬上許容されるその塩またはそれらの任意の水和物において、「Ｐ−Ｃ−Ｐ」構造を形成する。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１１】
本発明において用いるのに好適なビスホスホネートは、Ｎ−ビスホスホネート、すなわち特徴的なジェミナルビスホスホネート部分（たとえば、「Ｐ−Ｃ−Ｐ」）に加えて、窒素含有側鎖を含む化合物、たとえば式Ｉ'
【化２】
2006506365.tif 000002
〔式中、
Ｘは、水素、ヒドロキシル、アミノ、アルカノイル、またはＣ１−Ｃ４アルキルでモノ−もしくはジ置換されたアミノ基であり；
Ｒは、水素またはＣ１−Ｃ４アルキルであり、そして
Ｒｘ’は、所望により置換されていてもよいアミノ基、または窒素含有ヘテロ環（芳香族窒素含有ヘテロ環を含む）を含む側鎖である。〕
で示される化合物、
および医薬上許容されるその塩またはそれらの任意の水和物である。
【手続補正３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１２
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１２】
したがって、たとえば、本発明において用いるのに適したＮ−ビスホスホネートは、以下の化合物または医薬上許容されるその塩、またはそれらの任意の水和物を含み得る：３−アミノ−１−ヒドロキシプロパン−１,１−ジホスホン酸（パミドロン酸）、たとえばパミドロネート（ＡＰＤ）；３−（Ｎ,Ｎ−ジメチルアミノ）−１−ヒドロキシプロパン−１,１−ジホスホン酸、たとえばジメチル−ＡＰＤ；４−アミノ−１−ヒドロキシブタン−１,１−ジホスホン酸（アレンドロン酸）、たとえばアレドロネート；１−ヒドロキシ−３−（メチルペンチルアミノ）−プロピリデン−ビスホスホン酸、イバンドロン酸、たとえばイバンドロネート；６−アミノ−１−ヒドロキシヘキサン−１,１−ジホスホン酸、たとえばアミノ−ヘキシル−ＢＰ；３−（Ｎ−メチル−Ｎ−ｎ−ペンチルアミノ）−１−ヒドロキシプロパン−１,１−ジホスホン酸、たとえばメチル−ペンチル−ＡＰＤ（＝ＢＭ ２１.０９５５）；１−ヒドロキシ−２−（イミダゾール−１−イル）エタン−１,１−ジホスホン酸、たとえばゾレドロン酸；１−ヒドロキシ−２−（３−ピリジル）エタン−１,１−ジホスホン酸（リセドロン酸）、たとえばリセドロネート（そのＮ−メチル ピリジニウム塩、たとえばＮ−メチル ピリジニウムアイオダイドを含む）、たとえばＮＥ−１０２４４またはＮＥ−１０４４６；３−［Ｎ−（２−フェニルチオエチル）−Ｎ−メチルアミノ］−１−ヒドロキシプロパン−１,１−ジホスホン酸；１−ヒドロキシ−３−（ピロリジン−１−イル）プロパン−１,１−ジホスホン酸、たとえばＥＢ １０５３（Leo）；１−（Ｎ−フェニルアミノチオカルボニル）メタン−１,１−ジホスホン酸、たとえばＦＲ ７８８４４（Fujisawa）；５−ベンゾイル−３,４−ジヒドロ−２Ｈ−ピラゾール−３,３−ジホスホン酸テトラエチルエステル、たとえばＵ−８１５８１（Upjohn）；および１−ヒドロキシ−２−（イミダゾ［１,２−ａ］ピリジン−３−イル）エタン−１,１−ジホスホン酸、たとえばＹＭ ５２９。
【手続補正書】
【提出日】平成18年10月10日(2006.10.10)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
（ａ）  アセチル−Ｌ−カルニチンまたは薬理的に許容されるその塩、および
（ｂ）  効果的な重量比でハイドロキシタイロソルを含有するポリフェノールの混合物、
を有してなる組成物。
【請求項２】
成分（ａ）が、Ｌ−カルニチン、プロピオニル−Ｌ−カルニチン、バレリル−Ｌ−カルニチン、イソバレリル−Ｌ−カルニチン、およびそれらの薬理的に許容される塩、またはそれらの混合物からなる群より選択されるカルニチンをさらに含むことを特徴とする請求項１記載の組成物。
【請求項３】
（ａ）：（ｂ）の重量比が１００：１から１：１０までであることを特徴とする請求項１記載の組成物。
【請求項４】
前記アセチル−Ｌ−カルニチンの薬理的に許容される塩が、塩化物、臭化物、ヨウ化物、アスパラギン酸塩、酸性アスパラギン酸塩、クエン酸、酸性クエン酸塩、酒石酸塩、リン酸塩、酸性リン酸塩、フマル酸塩、酸性フマル酸塩、グリセロリン酸塩、ブドウ糖リン酸塩、乳酸塩、マレイン酸塩、酸性マレイン酸塩、オロチン酸塩、酸性シュウ酸塩、硫酸塩、酸性硫酸塩、トリクロロ酢酸塩、トリフルオロ酢酸塩およびメタンスルホン酸塩からなる群より選択されることを特徴とする請求項１記載の組成物。
【請求項５】
選択された前記カルニチンが、塩化物、臭化物、ヨウ化物、アスパラギン酸塩、酸性アスパラギン酸塩、クエン酸、酸性クエン酸塩、酒石酸塩、リン酸塩、酸性リン酸塩、フマル酸塩、酸性フマル酸塩、グリセロリン酸塩、ブドウ糖リン酸塩、乳酸塩、マレイン酸塩、酸性マレイン酸塩、オロチン酸塩、酸性シュウ酸塩、硫酸塩、酸性硫酸塩、トリクロロ酢酸塩、トリフルオロ酢酸塩およびメタンスルホン酸塩からなる群より選択される、Ｌ−カルニチンまたはアルカノイル−Ｌ−カルニチンの薬理的に許容される塩であることを特徴とする請求項２記載の組成物。
【請求項６】
ビタミン類、補酵素、ミネラル物質または他の抗酸化剤をさらに含むことを特徴とする請求項１記載の組成物。
【請求項７】
栄養補助食品として経口投与可能な形態にあることを特徴とする請求項１記載の組成物。
【請求項８】
薬剤として、経口、非経口、直腸的または経皮的に投与可能な形態にあることを特徴とする請求項１記載の組成物。
【請求項９】
固体、半固体または液体の形態にあることを特徴とする請求項７記載の組成物。
【請求項１０】
錠剤、トローチ剤、丸薬、カプセル、顆粒、シロップ、注射または滴下の形態にあることを特徴とする請求項９記載の組成物。
【請求項１１】
環境汚染により生成されたフリーラジカルによる組織の損傷、脳または心臓の虚血およびそれに付随する再潅流後にフリーラジカルにより誘発された脳または心臓の障害、もしくは糖尿病性または中毒性神経障害、またはグルコース利用における代謝障害を防ぐ方法であって、
（ａ）  アセチル−Ｌ−カルニチンまたは薬理的に許容されるその塩、およびＬ−カルニチン、プロピオニル−Ｌ−カルニチン、バレリル−Ｌ−カルニチン、イソバレリル−Ｌ−カルニチンまたは薬理的に許容されるその塩またはそれらの混合物からなる群より選択されるカルニチン、および
（ｂ）  ハイドロキシタイロソルを含むポリフェノールの混合物、
を含む組成物を被験者に投与する工程を有してなる方法。
【請求項１２】
環境汚染によるフリーラジカルにより生じた疾病、脳または心臓の虚血およびそれに付随する再潅流後にフリーラジカルにより誘発された脳または心臓の障害、アテローム性障害および組織の増殖プロセス、糖尿病性または中毒性神経障害、およびグルコース利用の代謝障害を治療する方法であって、
（ａ）  アセチル−Ｌ−カルニチンまたは薬理的に許容されるその塩、および必要に応じての、Ｌ−カルニチン、プロピオニル−Ｌ−カルニチン、バレリル−Ｌ−カルニチン、イソバレリル−Ｌ−カルニチンまたは薬理的に許容されるその塩またはそれらの混合物からなる群より選択されるカルニチン、および
（ｂ）  ハイドロキシタイロソルを含むポリフェノールの混合物、
を含む組成物を被験者に投与する工程を有してなる方法。
【請求項１３】
成分（ａ）が、Ｌ−カルニチン、プロピオニル−Ｌ−カルニチン、バレリル−Ｌ−カルニチン、イソバレリル−Ｌ−カルニチン、およびそれらの薬理的に許容される塩、またはそれらの混合物からなる群より選択されるカルニチンをさらに含むことを特徴とする請求項１１または１２記載の方法。
【請求項１４】
（ａ）：（ｂ）の重量比が１００：１から１：１０までであることを特徴とする請求項１１または１２記載の方法。
【請求項１５】
前記アセチル−Ｌ−カルニチンの薬理的に許容される塩が、塩化物、臭化物、ヨウ化物、アスパラギン酸塩、酸性アスパラギン酸塩、クエン酸、酸性クエン酸塩、酒石酸塩、リン酸塩、酸性リン酸塩、フマル酸塩、酸性フマル酸塩、グリセロリン酸塩、ブドウ糖リン酸塩、乳酸塩、マレイン酸塩、酸性マレイン酸塩、オロチン酸塩、酸性シュウ酸塩、硫酸塩、酸性硫酸塩、トリクロロ酢酸塩、トリフルオロ酢酸塩およびメタンスルホン酸塩からなる群より選択されることを特徴とする請求項１１または１２記載の方法。
【請求項１６】
選択された前記カルニチンが、塩化物、臭化物、ヨウ化物、アスパラギン酸塩、酸性アスパラギン酸塩、クエン酸、酸性クエン酸塩、酒石酸塩、リン酸塩、酸性リン酸塩、フマル酸塩、酸性フマル酸塩、グリセロリン酸塩、ブドウ糖リン酸塩、乳酸塩、マレイン酸塩、酸性マレイン酸塩、オロチン酸塩、酸性シュウ酸塩、硫酸塩、酸性硫酸塩、トリクロロ酢酸塩、トリフルオロ酢酸塩およびメタンスルホン酸塩からなる群より選択される、Ｌ−カルニチンまたはアルカノイル−Ｌ−カルニチンの薬理的に許容される塩であることを特徴とする請求項１３記載の方法。
【請求項１７】
前記組成物が、ビタミン類、補酵素、ミネラル物質または他の抗酸化剤をさらに含むことを特徴とする請求項１１または１２記載の方法。
【請求項１８】
前記組成物が、栄養補助食品として経口投与可能な形態にあることを特徴とする請求項１１または１２記載の方法。
【請求項１９】
前記組成物が、薬剤として、経口、非経口、直腸的または経皮的に投与可能な形態にあることを特徴とする請求項１１または１２記載の方法。
【請求項２０】
前記組成物が、固体、半固体または液体の形態にあることを特徴とする請求項１８記載の方法。
【請求項２１】
前記組成物が、錠剤、トローチ剤、丸薬、カプセル、顆粒、シロップ、注射または滴下の形態にあることを特徴とする請求項２０記載の方法。
【手続補正書】
【提出日】平成18年10月3日(2006.10.3)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１９
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１９】
実施例１（化合物２）
3−(1,4−ジアザビシクロ[3.2.2]ノン−4−イルカルボニル)−1H−インダゾール塩酸塩
N,N−ジメチルホルムアミド（30ml）中に溶解した1H−インダゾール−3−カルボン酸（2.4g、14.8mmol）、およびN,N'−カルボニルジイミダゾール（2.4g、14.8mmol）を、100mlの反応器中に導入する。混合物を室温で45分間撹拌し、次いで、N,N−ジメチルホルムアミド(20ml)中に溶解した1,4−ジアザビシクロ[3.2.2]ノナン（1.7g、13.4mmol）を加え、混合物を室温で15時間撹拌する。
得られた混合物を酢酸エチル(100ml)中に希釈し、有機相を塩化ナトリウム飽和水溶液(100ml)で洗浄し、乾燥し、ろ過する。溶媒を減圧下に濃縮し、残渣をクロロホルム、メタノールおよび水性アンモニアの混液（割合85/15/1.5）で溶出するシリカゲルカラムクロマトグラフィーによって精製する。生成物(1.7g)を得、イソプロピルアルコール(30 ml)中に溶解し、次いでイソプロピルアルコール中の5N塩化水素溶液(1.5ml)を加える。得られた結晶をろ過によって回収し、減圧下に乾燥する。塩酸塩(1.2g)を得る。
融点：282−283℃
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００３５
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００３５】
本発明の化合物を、AndersonおよびArneric（Eur.J.Pharmacol(1994)253 261）およびHallら（Brain Res.(1993)600 127）によって記載された方法により、α4β2サブユニットを含むニコチン性受容体に対する親和性に関して試験した。
【手続補正３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００３８
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００３８】
本発明の化合物を、MarksおよびCollins（J.Pharmacol.Exp.Ther.(1982)22 564）およびMarksら（Mol.Pharmacol.(1986)30 427）によって記載された方法により、α7サブユニットを含むニコチン性受容体に対する親和性に関しても試験した。
【手続補正４】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００４２
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００４２】
種々の試験結果は、特に中枢神経系におけるニコチン性受容体の機能障害に伴う障害の治療または予防における本化合物の用途を示唆する。
これらの障害は、認識機能障害、より詳しくは記憶機能障害を含むが、アルツハイマー病、病的加齢(Age Associated Memory Impairment,AAMI)、パーキンソン病、トリソミー２１（ダウン症候群）、Korsakoffアルコール性症候群および血管性痴呆（多発脳梗塞性痴呆、MID）に伴う注意力機能障害も含む。
【手続補正５】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００５０
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００５０】
単位投与形態は、例えば、錠剤、ゲルカプセル剤、顆粒、粉末、経口または注射可能な溶液または懸濁液、経皮パッチまたは坐薬であり得る。局所投与には、軟膏、ローションおよび点眼剤が考えられる。
【手続補正６】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００５２
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００５２】
錠剤を製造するために、例えばラクトース、微結晶性セルロース、でん粉のような稀釈剤、および製剤補助剤、例えば結合剤（ポリビニルピロリドン、ヒドロキシプロピルメチルセルロースなど）、シリカのような流動促進剤、ステアリン酸マグネシウム、ステアリン酸、グリセリルトリベヘネートまたはステアリルフマル酸ナトリウムのような滑沢剤を含む医薬媒体が、微粉化されたまたは微粉化されていない活性成分に加えられる。湿潤剤またはラウリル硫酸ナトリウムのような界面活性剤を加えてもよい。
【手続補正書】
【提出日】平成18年10月17日(2006.10.17)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
活性成分としてプロスタグランジン化合物を含む肥満の処置用組成物。
【請求項２】
該プロスタグランジン化合物が下記一般式（Ｉ）によって示される化合物である請求項１に記載の組成物：
【化１】
2006506381.tif 000001
［式中、Ｌ、ＭおよびＮは、水素、ヒドロキシ、ハロゲン原子、低級アルキル、ヒドロキシ（低級）アルキル、低級アルカノイルオキシまたはオキソ（ここでＬおよびＭの少なくとも１つは水素以外の基であり、五員環は少なくとも１つの二重結合を有していてもよい）；
Ａは、−ＣＨ３または−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＯＣＨ２ＯＨ、−ＣＯＯＨまたはその官能性誘導体；
Ｂは、単結合、−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ＝ＣＨ−、−Ｃ≡Ｃ−、−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−、−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ２−または−ＣＨ２−Ｃ≡Ｃ−；
Ｚは
【化２】
2006506381.tif 000002
または単結合
（ここでＲ４およびＲ５は、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、低級アルキル、低級アルコキシまたはヒドロキシ（低級）アルキルであり、ただし、Ｒ４およびＲ５が同時にヒドロキシおよび低級アルコキシであることはない）；
Ｒ１は、非置換またはハロゲン、アルキル、ヒドロキシ、オキソ、アリールまたは複素環基で置換された飽和または不飽和二価低〜中級脂肪族炭化水素残基であり、脂肪族炭化水素における少なくとも１の炭素原子は任意に酸素、窒素または硫黄によって置換されていてもよい；そして、
Ｒａは、非置換またはハロゲン、オキソ、ヒドロキシ、低級アルコキシ、低級アルカノイルオキシ、シクロ（低級）アルキル、シクロ（低級）アルキルオキシ、アリール、アリールオキシ、複素環基または複素環オキシ基で置換された飽和または不飽和の低〜中級脂肪族炭化水素残基；低級アルコキシ；低級アルカノイルオキシ；シクロ（低級）アルキル；シクロ（低級）アルキルオキシ；アリール；アリールオキシ；複素環基；複素環オキシ基］。
【請求項３】
該プロスタグランジン化合物が１６−モノまたはジハロゲン−プロスタグランジン化合物である請求項１に記載の組成物。
【請求項４】
該プロスタグランジン化合物が１３，１４−ジヒドロ−１６−モノまたはジハロゲン−プロスタグランジン化合物である請求項１に記載の組成物。
【請求項５】
該プロスタグランジン化合物が１３，１４−ジヒドロ−１５−ケト−１６−モノまたはジハロゲン−プロスタグランジン化合物である請求項１に記載の組成物。
【請求項６】
該プロスタグランジン化合物が１３，１４−ジヒドロ−１６−モノまたはジフルオロ−プロスタグランジン化合物である請求項１に記載の組成物。
【請求項７】
該プロスタグランジン化合物が１３，１４−ジヒドロ−１５−ケト−１６−モノまたはジフルオロ−プロスタグランジン化合物である請求項１に記載の組成物。
【請求項８】
該プロスタグランジン化合物が１３，１４−ジヒドロ−１６−モノまたはジハロゲン−プロスタグランジンＥ化合物である請求項１に記載の組成物。
【請求項９】
該プロスタグランジン化合物が１３，１４−ジヒドロ−１５−ケト−１６−モノまたはジハロゲン−プロスタグランジンＥ化合物である請求項１に記載の組成物。
【請求項１０】
該プロスタグランジン化合物が１３，１４−ジヒドロ−１６，１６−ジフルオロ−プロスタグランジンＥ１化合物である請求項１に記載の組成物。
【請求項１１】
該プロスタグランジン化合物が１３，１４−ジヒドロ−１５−ケト−１６，１６−ジフルオロ−プロスタグランジンＥ１化合物または１３，１４−ジヒドロ−１５−ケト−１６，１６−ジフルオロ−１８−メチル−プロスタグランジンＥ１化合物である請求項１に記載の組成物。
【請求項１２】
１日当たり１〜４回の全身投与または１日当たり０．０１〜１００μｇ／ｋｇの量の連続投与のための請求項１に記載の組成物。
【請求項１３】
投与が１日当たり０．１〜１０μｇ／ｋｇの量である請求項１２に記載の組成物。
【請求項１４】
肥満の処置薬の製造のためのプロスタグランジン化合物の使用。
【手続補正書】
【提出日】平成18年10月24日(2006.10.24)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
生物活性物質および吸収可能な液体ポリマーを含み、生物活性物質および吸収可能な液体ポリマーが少なくともその一部において互いにイオン的に結合して形成される液体複合体。
【請求項２】
生物活性物質および吸収可能な液体ポリマーはその少なくとも５０％が互いにイオン的に結合している請求項１記載の液体複合体。
【請求項３】
生物活性物質は塩基性生物活性分子であり、ポリマーはポリカルボネート、ポリエステル−カルボネート、または１またはそれ以上のカルボキシル基を有するポリエステルである請求項１記載の液体複合体。
【請求項４】
液体ポリマー成分は、ポリアルキレンオキシドセグメントを含む、カルボキシル基を有するセグメント化されたコポリエステルである請求項１記載の液体複合体。
【請求項５】
液体ポリマー成分はカルボキシル基を有するホモポリマーまたはコポリマーのポリアルキレンオキシドである請求項１記載の液体複合体。
【請求項６】
生物活性物質はジプラシドンであり、液体ポリマーは、ポリアルキレンカルボネートおよびポリアルキレンオキシドセグメント／ブロックを含む、カルボキシル基を有するブロック／セグメント化コポリマーである請求項１記載の液体複合体。
【請求項７】
請求項１記載の液体複合体および医薬的に許容される担体を含む医薬組成物。
【請求項８】
医薬的に許容される担体は、制御放出または即時放出のための担体である請求項７記載の医薬組成物。
【請求項９】
生物活性物質はアリール複素環化合物である請求項７記載の医薬組成物。
【請求項１０】
アリール複素環化合物はジプラシドンである請求項９記載の医薬組成物。
【請求項１１】
液体ポリマーは（ｉ）カルボキシル基を有するポリエステル、コポリエステル、ポリアルキレンカルボネート、コポリエステルカルボネート、もしくはそれらの組み合せ物であるか、または（ii）アミン基を有するポリエステル、コポリエステル、ポリアルキレンカルボネート、ポリエーテルカルボネート、ポリエーテル、コポリエステル−カルボネートもしくはそれらの組み合せ物である請求項７記載の医薬組成物。
【請求項１２】
生物活性物質はジプラシドンであり、液体ポリマーはポリアルキレンカルボネートおよびポリアルキレンオキシドセグメント／ブロックを含む、カルボキシル基を有するブロック／セグメント化コポリマーである請求項７記載の医薬組成物。
【請求項１３】
固体の生物活性物質と１またはそれ以上の液体ポリマーを含む組成物であって、生物活性物質および液体ポリマーは残基を含み、この組成物中の生物活性物質の残基は液体ポリマーの残基と相互作用し、この場合、相互作用の少なくとも約５０％はイオン性の結合である組成物。