【事件の表示】
　特願２００２−５６５６０６「改良された強度を有する環式デプシペプチドの結晶変態」拒絶査定不服審判事件〔平成１４年　８月２９日国際公開、ＷＯ０２／６６０４８、平成１６年　８月１９日国内公表、特表２００４−５２５１１１〕について、次のとおり審決する。
【結　論】
　本件審判の請求は、成り立たない。
【理　由】
　  　
１．手続の経緯・本願発明　  
　  
　本願は、２００２年１月２１日（パリ条約による優先権主張２００１年２月１日、独国）を国際出願日とする出願であって、本願請求項１に係る発明（以下、「本願発明」という。）は、次のとおりのものと認める。  
　  
「【請求項１】
　１９１．９℃の融点を有する結晶形態Ｉの固体としての式（Ｉ）
のデプシペプチドを含んでなる、改善されたバイオアベイラビリティーをもつ病原性の体内寄生体を抑制するための薬品。」  
　  
　なお、特許請求の範囲の記載では、「……、改善され
て
　
２．引用刊行物  
　  
　これに対して、原査定の拒絶の理由に引用され、本願の優先権主張の日前に頒布されたことが明らかな国際公開第９９／２４４１２号（原審における引用文献１；以下、「刊行物Ａ」という。）の記載事項は、以下のとおりである。  
　  
・刊行物Ａ：国際公開第９９／２４４１２号 
　  
（Ａ−１）第１頁第３〜１０行  
「技術分野
  本発明は、駆虫活性を有するデプシペプチド誘導体（IV）の新規な結晶、およびその製造方法に関するものである。
　
背景技術
  下式で表されるデプシペプチド誘導体（IV）は、動物及び人間に対し、優れた殺寄生虫活性を有する化合物として知られており、ＷＯ９３／１９０５３やＷＯ９７／０２２５６には、その製造方法が開示されている。
」  
　  
（Ａ−２）第２頁第１４行〜第４頁第２行
「発明の開示
  本発明は上記事情に着目してなされたものであり、その目的は、晶析時の濾過性や流動性、比容等に優れ、製造時における取扱い性が改善される結果、製造効率および収率が高められた新規なデプシペプチド誘導体の結晶、およびこの様な結晶を効率よく製造することのできる方法を提供することにある。」  
　                                         
（Ａ−３）第１２頁第９行〜第１３頁第５行
「以下の記載において用いる略語の正式名称は下記の通りである。
  Ｍｅ：メチル
  Ｌｅｕ：ロイシン
  ｐ−ＭｏｒＰｈＬａｃ：２−ヒドロキシ−３−（４−モルホリノフェニル）プロピオン酸［β−（ｐ−モルホリノフェニル）乳酸］
  Ｌａｃ：２−ヒドロキシプロピオン酸［乳酸］
  Ｄ：Ｄ型
  実施例１：結晶（I）の製造（その１）
　……（略）……、無晶形のデプシペプチド誘導体（IV）
を得た。……（略）……。
　……（略）……デプシペプチド誘導体（IV）の結晶（I）１．９０ｇを得た。」
　
（Ａ−４）第１５頁第８行〜第１６頁第２行
「実施例５：結晶（II）の製造
  実施例１で得られたデプシペプチド誘導体（IV）の結晶（I）１５．０gを、……（略）……することによりデプシペプチド誘導体（IV）の結晶（II）１２．０ｇを得た。
  実施例６：結晶（III）の製造
  上記実施例５で得られたデプシペプチド誘導体（IV）の結晶（II）４０ｇを、……（略）……することによりデプシペプチド誘導体（IV）の結晶（III）３７．８ｇを得た。」
　
（Ａ−５）請求の範囲
「１．実質的に表１に記載の粉末Ｘ線回折特性を示し、且つ、示差熱分析による吸熱ピークが実質的に１５５℃を示すものであることを特徴とする下式：
で表されるデプシペプチド誘導体（IV）の結晶（I）。　
　　　表１
　……（略）……
３．実質的に表２に記載の粉末Ｘ線回折特性を示し、且つ、示差熱分析による吸熱ピークが実質的に１８２℃を示すものであることを特徴とするデプシペプチド誘導体（IV）の結晶（II）。　
　　　表２
　……（略）……
５．実質的に表３に記載の粉末Ｘ線回折特性を示し、且つ、示差熱分析による吸熱ピークが実質的に１９４℃を示すものであることを特徴とするデプシペプチド誘導体（IV）の結晶（III）。　
　　　表３
　……（略）……」
　
３．対比・判断  
　  
（１）刊行物Ａに記載された発明　
　
　刊行物Ａには、動物及び人間に対し、優れた殺寄生虫活性を有する化合物として知られた所定の化学式で表されるデプシペプチド誘導体（IV）の結晶について記載されており（摘記（Ａ−１））、具体的には、示差熱分析による吸熱ピークが実質的に１９４℃を示す結晶（III）が記載され（摘記（Ａ−５））、さらに、実施例として、デプシペプチド誘導体（IV）の特定の光学異性体である
（以下、「引用化合物」ともいう。）を用いて、結晶（III）を得たことが記載されている（摘記（Ａ−３）及び（Ａ−４））。
　したがって、刊行物Ａには、動物及び人間に対し、優れた殺寄生虫活性を有する引用化合物の結晶であって、「示差熱分析による吸熱ピークが実質的に１９４℃を示すデプシペプチド誘導体（IV）（式省略）の結晶（III）」（以下、「引用発明」という。）が記載されている。
　  
（２）対比　
　
　まず、化学構造について、本願発明と引用発明とを対比すると、引用化合物において３文字表記で記されているアミノ酸の「Leu」、すなわち、ロイシンには、光学異性体の表記がないが、３文字表記アミノ酸において光学異性体の表記がないものは、通常Ｌ体を意味するものであることから、引用化合物は、本願発明の式（Ｉ）のデプシペプチドと、光学異性についても考慮した化学構造として一致する。
　次に、結晶形態について、本願発明と引用発明とを対比すると、前者は、「１９１．９℃の融点を有する」ものであるのに対し、後者は、「示差熱分析による吸熱ピークが実質的に１９４℃を示す」ものである。
　しかしながら、通常、低分子有機化合物の結晶を示差熱分析した場合に見られる吸熱ピークは融点に対応するものであり、しかも、融点は、測定方法の相違により多少の誤差が生じることがこの分野の技術常識であるところ、刊行物Ａに記載される引用化合物の結晶（I）〜（III）の示差熱分析による吸熱ピークの温度（摘記（Ａ−５）を参照。）と、本願明細書に記載される形態I〜IIIの融点（本願明細書０００４〜０００６段落において、それぞれ、１９１．９℃、１８２.４℃及び１５７.８℃と記載される。）とを対比すれば、以下にまとめるとおり、刊行物Ａに記載される結晶（III）〜（I）の示差熱分析による吸熱ピークの温度は、１％程度の誤差で、概ね、本願でいう形態I〜IIIの融点に、それぞれ対応するものであるといえる。
　
　　　　　　本願  　　　　　　　　　　　　　刊行物Ａ
　　結晶形態　　　　融点　 　　　　　 結晶形態 　吸熱ピークの温度
　　形態I 　　 １９１．９℃　　−　　結晶（III）　　 １９４℃
　　形態II　　  １８２．４℃　　−　　結晶（II）　 　 １８２℃
　　形態III 　 １５７．８℃　　−　　結晶（I） 　　　１５５℃
　
　そうしてみると、刊行物Ａに記載された結晶形態の「結晶（III）」、「結晶（II）」及び「結晶（I）」は、それぞれ、本願でいう結晶形態の「形態Ｉ」、「形態ＩＩ」及び「形態ＩＩＩ」に対応しているものとして認識可能なものといえる。
　さらに、本願明細書０００４段落では、上記刊行物Ａと同一の文献を指す「特許文献２」について、「特許文献２では、形態Ｉは「結晶（III）」と称されそして１９１．９℃の融点を有する。」と記載されており、本願明細書の記載において、引用発明における結晶（III）は本願発明の結晶形態Ｉに相当するものであるとされている。
　したがって、引用発明の「結晶（III）」は、本願発明における「形態Ｉ」に相当するものである。
　よって、本願発明と引用発明とは、「１９１．９℃の融点を有する結晶形態Ｉの固体としての式（Ｉ）
のデプシペプチド」である点で一致し、以下の点で相違している。  
　  
相違点：本願発明では、所定のデプシペプチドを含んでなる、「改善されたバイオアベイラビリティーをもつ病原性の体内寄生体を抑制するための薬品。」であるのに対して、引用発明では、そのようには特定されてない点。  
　  
（３）検討　
　
　上記相違点について、以下に検討する。  
　一般に、医薬活性を有する化合物を製剤化する場合、非晶質をも含めて通常は複数存在する結晶形態の中から、特定の形態のものが実際の製剤化原料として選択されており、その選択にあたっては、製造効率や保存安定性のほか、製剤としての基本的性質であるバイオアベイラビリティー等についても当然に考慮されるものであって、これら諸性質を総合的に検討した上で、適宜適切な形態が選択されるものである。（なお、この点に関し、例えば、原審における引用文献２であるJapanese Journal of Pharmacology, 1998年, Vol.77, No.3, pp.235-245では、本願発明の化合物と化学構造が類似するデプシペプチド誘導体について、溶解性やバイオアベイラビリティー等の観点から好適な結晶形態を選択することが検討されている。）
　このことを踏まえると、刊行物Ａには、動物及び人間に対し、優れた殺寄生虫活性を有する化合物として知られた引用化合物の結晶形態について、結晶（III）〜（I）（すなわち本願でいう形態Ｉ〜ＩＩＩ）となることが記載されており、これらの極限られた数の公知の結晶形態の中から、製造効率等に加え、バイオアベイラビリティー等の他の観点についても考慮の上、特定の結晶形態を選択することは当業者が容易になし得るものである。
　そして、効果について検討しても、本願明細書に記載される実施例等からは、結晶形態の相違により、特定の寄生虫に対する駆虫効果に関し２〜１０倍程度の投与量の差異があることが示されているものの、既に動物及び人間に対する優れた殺寄生虫活性があることが知られていた（摘記（Ａ−１））ものであって、しかも、殺寄生虫活性は、通常寄生虫の種類によって活性の差異があることから、特定の寄生虫に対して２〜１０倍程度の投与量の差異があるからといって格別予想外の効果であるとすることができない。
　なお、請求人は、結晶形態Ｉが熱力学的に最も安定な形態であるにも拘わらず、最高のバイオアベイラビリティーを示すことは、従来の一般認識からは全く予想外のことである旨を主張するが、たとえ、請求人の指摘する事項が「従来の一般認識からは全く予想外」のことであったとしても、上記したように、実際の医薬製剤化に際して、バイオアベイラビリティーのみならず、他の諸特性を考慮の上、特定の形態が選択されるものであるから、請求人が主張するような、バイオアベイラビリティーという一側面に関する「意外性」を以て、本願発明の進歩性を肯定すべき効果であるとすることはできない。
　したがって、刊行物Ａに記載された引用化合物の結晶（III）を使用して、当該化合物を含んでなる、改善されたバイオアベイラビリティーをもつ病原性の体内寄生体を抑制するための薬品とすることは、当業者が容易になし得たことというべきである。
　  
４．むすび  
　  
　以上のとおり、本願発明は、当業者が、刊行物Ａに記載された発明に基づいて容易に発明をすることができたものであるから、特許法第２９条第２項の規定により特許を受けることができないものである。  
　したがって、本願は、その余の請求項について論及するまでもなく拒絶すべきものである。  
　よって、結論のとおり審決する。