【手続補正書】
【提出日】平成18年8月29日(2006.8.29)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】  次の式（Ｉ），式（ＩＩ），式（ＩＩＩ），式（ＩＶ），式（Ｖ），式（ＶＩ），式（ＶＩＩ），式（ＶＩＩＩ），式（ＩＸ），式（Ｘ），式（ＸＩ），式（ＸＩＩ），式（ＸＩＩＩ），式（ＸＩＶ），式（ＸＶ），式（ＸＶＩ），式（ＸＶＩＩ），式（ＸＶＩＩＩ）又は式（ＸＩＸ）で表される化合物：
式（Ｉ）の化合物：
【化１】
2002523450.tif 000001
式中、
Ｒ１はアルコキシ、シクロアルコキシ、ハロゲン又は
【化２】
2002523450.tif 000002
であり、
Ｒ２は水素、アルコキシ又はハロアルコキシであり；そして
Ｒ３は：
【化３】
2002523450.tif 000003
であり、ここで
Ｄは
（ｉ）−ＮＯ、
（ｉｉ）−ＮＯ２、
（ｉｉｉ）−ＣＨ（Ｒｄ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｙ−Ｚ−（Ｃ（Ｒｅ）（Ｒｆ））ｐ−Ｔ−Ｑ、
（ｉｖ）−Ｃ（Ｏ）−Ｙ−Ｚ−（Ｇ−（Ｃ（Ｒｅ）（Ｒｆ））ｂ−Ｔ−Ｑ）ｐ、
（ｖ）−Ｐ−Ｚ−（Ｇ−（Ｃ（Ｒｅ）（Ｒｆ））ｂ−Ｔ−Ｑ）ｐ、
（ｖｉ）−Ｐｌ−Ｂｌ−Ｗ−Ｂｔ−Ｌｒ−Ｅｓ−［Ｃ（Ｒｅ）（Ｒｆ）］ｗ−Ｅｃ−［Ｃ（Ｒｅ）（Ｒｆ）］ｘ−Ｌｄ−［Ｃ（Ｒｅ）（Ｒｆ）］ｙ−Ｌｉ−Ｅｊ−Ｌｇ−［Ｃ（Ｒｅ）（Ｒｆ）］ｚ−Ｔ−Ｑ、又は
（ｖｉｉ）−Ｐｌ−Ｆ’ｎ−Ｌｒ−Ｅｓ−［Ｃ（Ｒｅ）（Ｒｆ）］ｗ−Ｅｃ−［Ｃ（Ｒｅ）（Ｒｆ）］ｘ−Ｌｄ−［Ｃ（Ｒｅ）（Ｒｆ）］ｙ−Ｌｉ−Ｅｊ−Ｌｇ−［Ｃ（Ｒｅ）（Ｒｆ）］ｚ−Ｔ−Ｑ、
であり、
ここで
Ｒｄは水素、低級アルキル、シクロアルキル、アリール又はアリールアルキルであり；
Ｙは酸素、Ｓ（Ｏ）ｏ、低級アルキル又はＮＲｉであり；
ｏは０から２までの整数であり；
Ｒｉは水素、アルキル、アリール、アルキルカルボン酸、アリールカルボン酸、アルキルカルボン酸エステル、アリールカルボン酸エステル、アルキルカルボキサミド、アリールカルボキサミド、アルキルアリール、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アリールスルフィニル、アリールスルホニル、スルホンアミド、カルボキサミド、カルボン酸エステル、−ＣＨ２−Ｃ（Ｔ−Ｑ）（Ｒｅ）（Ｒｆ）又は−（Ｎ２Ｏ２−）−・Ｍ＋（式中、Ｍ＋は有機又は無機カチオンである）であり；
Ｒｅ及びＲｆは各々独立して水素、アルキル、シクロアルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アリール複素環式環、アルキルアリール、シクロアルキルアルキル、複素環式アルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリールアミノ、ジアリールアミノ、アルキルアリールアミノ、アルコキシハロアルキル、ハロアルコキシ、スルホン酸、アルキルスルホン酸、アリールスルホン酸、アリールアルコキシ、アルキルチオ、アリールチオ、シアノ、アミノアルキル、アミノアリール、アルコキシ、アリール、アリールアルキル、アルキルアリール、カルボキサミド、アルキルカルボキサミド、アリールカルボキサミド、アミジル、カルボキシル、カルバモイル、アルキルカルボン酸、アリールカルボン酸、エステル、カルボン酸エステル、アルキルカルボン酸エステル、アリールカルボン酸エステル、ハロアルコキシ、スルホンアミド、アルキルスルホンアミド、アリールスルホンアミド、尿素、ニトロ、−Ｔ−Ｑ又は［Ｃ（Ｒｅ）（Ｒｆ）］ｋ−Ｔ−Ｑであるか、若しくはＲｅとＲｆは一緒になって、カルボニル、メタンチアール、複素環式環、シクロアルキル基又は架橋シクロアルキル基であり；
ｋは１から３までの整数であり；
ｐは１から１０までの整数であり；
Ｔは独立して共有結合、酸素、Ｓ（Ｏ）ｏ又はＮＲｉであり；
Ｚは共有結合、アルキル、アリール、アリールアルキル、アルキルアリール、ヘテロアルキル又は（Ｃ（Ｒｅ）（Ｒｆ））ｐであり；
Ｑは−ＮＯ又は−ＮＯ２であり；
Ｇは共有結合、−Ｔ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｔ−又はＴであり；
ｂは０から５までの整数であり；
Ｐはカルボニル、ホスホリル又はシリルであり；
ｌ及びｔは各々独立して１から３までの整数であり；
ｒ、ｓ、ｃ、ｄ、ｇ、ｉ及びｊは各々独立して０から３までの整数であり；
ｗ、ｘ、ｙ及びｚは各々独立して０から１０までの整数であり；
Ｐｌは共有結合又はＰであり；
Ｂはその都度独立してアルキル基、アリール基又は［Ｃ（Ｒｅ）（Ｒｆ）］ｐであり；
Ｅはその都度独立して−Ｔ−、アルキル基、アリール基又は−（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ）ｑであり；
ｑは１から５までの整数であり；
Ｌはその都度独立して−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｓ）−、−Ｔ−、複素環式環、アリール基、アルケニル基、アルキニル基、アリール複素環式環又は−（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ）ｑであり；
Ｗは酸素、Ｓ（Ｏ）ｏ又はＮＲｉであり；
Ｆ’はその都度Ｂ又はカルボニルから独立して選択され；
ｎは２から５までの整数であり；
但し、Ｒｉが−ＣＨ２−Ｃ（Ｔ−Ｑ）（Ｒｅ）（Ｒｆ）又は−（Ｎ２Ｏ２）−Ｍ＋であるか、若しくはＲｅ又はＲｆ−がＴ−Ｑ又は［Ｃ（Ｒｅ）（Ｒｆ）］ｋ−Ｔ−Ｑであるときには、Ｄ中で示されている「−Ｔ−Ｑ」サブグループは水素、アルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、アミノアルキル、ヒドロキシ又はアリールであることができる。
Ｒ４は：
（ｉ）水素；
（ｉｉ）−ＣＨ（Ｒｄ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｙ−Ｚ−（Ｃ（Ｒｅ）（Ｒｆ））ｐ−Ｔ−Ｑ；
（ｉｉｉ）−Ｃ（Ｏ）−Ｔ−（Ｃ（Ｒｅ）（Ｒｆ））ｐ−Ｔ−Ｑ；
（ｉｖ）−Ｃ（Ｏ）−Ｚ−（Ｇ−（Ｃ（Ｒｅ）（Ｒｆ））ｐ−Ｔ−Ｑ）ｐ；又は
（ｖ）−Ｗｏ−Ｌｒ−Ｅｓ−［Ｃ（Ｒｅ）（Ｒｆ）］ｗ−Ｅｃ−［Ｃ（Ｒｅ）（Ｒｆ）］ｘ−Ｌｄ−［Ｃ（Ｒｅ）（Ｒｆ）］ｙ−Ｌｉ−Ｅｊ−Ｌｇ−［Ｃ（Ｒｅ）（Ｒｆ）］ｚ−Ｔ−Ｑ、
であり、ここでｒ、ｓ、ｃ、ｄ、ｇ、ｉ、ｊ、ｏ、ｐ、ｗ、ｘ、ｙ、ｚ、Ｒｄ、Ｒｅ、Ｒｆ、Ｅ、Ｌ、Ｇ、Ｔ、Ｑ、Ｗ、Ｙ及びＺは本明細書で定義されているとおりであり；
Ｒ５は孤立電子対又は−ＣＨ（Ｒｄ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｙ−Ｚ−（Ｃ（Ｒｅ）（Ｒｆ））ｐ−Ｔ−Ｑであり；
Ｒ１１及びＲ１２は独立して水素又はＲ４から選択され；
ここでＲ４、Ｒｄ、Ｒｅ、Ｒｆ、ｐ、Ｔ、Ｑ、Ｙ及びＺは本明細書で定義されているとおりであり；
Ｘはハロゲンであり、そしてＤ１  はＤ又は水素であり、その際Ｄは本明細書で定義されているとおりである；但し、上記構造がＤを含有していない場合には、可変記号Ｒ４、Ｒ５、Ｒ１１又はＲ１２のうち少なくとも１つは要素「−Ｔ−Ｑ」を含有していなければならない；
式（ＩＩ）の化合物：
【化４】
2002523450.tif 000004
式中、
Ｒ４は本明細書で定義されているとおりであり；但し、Ｒ４は水素であることはできない；
Ｒ８は水素、低級アルキル基又はハロアルキル基であり；
Ｒ９は水素又はハロゲンであり；そして
Ｒ１０は：
（ｉ）水素、
【化５】
2002523450.tif 000005
であり、ここでＲ８は本明細書で定義されているとおりである；
式（ＩＩＩ）の化合物：
【化６】
2002523450.tif 000006
式中、
Ｅ１は窒素又は−ＣＨ−であり；
Ｇ１は窒素又は−Ｃ（Ｒ８）−であり；
Ｒ２１は：
【化７】
2002523450.tif 000007
であり；
Ｒ２２はＲ１２又は低級アルキルであり；
Ｒ３３は低級アルキル又は［Ｃ（Ｒｅ）（Ｒｆ）］ｐ−Ｔ−Ｑであり；そして
ｐ、Ｒｅ、Ｒｆ、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｔ及びＱは本明細書で定義されているとおりである；但し、可変記号Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ２２又はＲ３３のうち少なくとも１つは要素「Ｔ−Ｑ」を含有していなければならない；
式（ＩＶ）の化合物：
【化８】
2002523450.tif 000008
式中、
Ｇ２は−ＣＨ２−又は硫黄であり；
Ｒ４及びＲ８は各々本明細書で定義されているとおりであり；
Ｒ１３は：
【化９】
2002523450.tif 000009
であり、ここで
Ｒ６及びＲ７は独立してＲ４から選択され、ここでＲ４  は本明細書で定義されているとおりである；但し、可変記号Ｒ４、Ｒ６  又はＲ７  のうち少なくとも１つは要素「Ｔ−Ｑ」を含有していなければならない；
式（Ｖ）の化合物：
【化１０】
2002523450.tif 000010
式中、
Ｒ４は本明細書で定義されているとおりであり；そして
Ｒ１４は：
【化１１】
2002523450.tif 000011
であり、ここで
Ｒ６は本明細書で定義されているとおりである；但し、可変記号Ｒ４又はＲ６のうち少なくとも１つは要素「Ｔ−Ｑ」を含有していなければならない；
式（ＶＩ）の化合物：
【化１２】
2002523450.tif 000012
式中、
Ｒ１５は水素、低級アルキル、Ｒ４又は−（ＣＨ２）４−Ｃ（ＣＨ３）２−Ｏ−Ｄ１であり；その際Ｒ４は本明細書で定義されているとおりであり；
Ｒ１６は低級アルキルであり；そして
Ｒ１７は水素、低級アルキル、ＣＨ３−Ｃ（Ｏ）−ＣＨ２−、ＣＨ３−Ｏ−ＣＨ２−又はＤであり、但し、Ｒ１５又はＲ１７のいずれかはＤを含有していなければならず、そしてその際Ｄ及びＤ１は本明細書で定義されているとおりである；
式（ＶＩＩ）の化合物：
【化１３】
2002523450.tif 000013
式中、
Ｒ４及びＲ８は本明細書で定義されているとおりであり；そして
Ｒ１８は：
【化１４】
2002523450.tif 000014
であり、そしてここでＲ８は本明細書で定義されているとおりである；但し、Ｒ４は水素であることはできない；
式（ＶＩＩＩ）の化合物：
【化１５】
2002523450.tif 000015
式中、
Ｒ１９は：
【化１６】
2002523450.tif 000016
であり、そしてここでＲ４、Ｒ１１及びＲ１２は本明細書で定義されているとおりである；但し、可変記号Ｒ４、Ｒ１１又はＲ１２のうち少なくとも１つは要素「Ｔ−Ｑ」を含有していなければならない；
式（ＩＸ）の化合物：
【化１７】
2002523450.tif 000017
式中、
Ｒ２０は：
【化１８】
2002523450.tif 000018
又は（ｉｉｉ）−Ｄであり；
ここでＲ４は本明細書で定義されているとおりである；但し、Ｒ２０がＤでないときには、Ｒ４は水素であることはできない；
式（Ｘ）の化合物：
【化１９】
2002523450.tif 000019
式中、
ａは２から３までの整数であり、そしてＤ及びＤ１は本明細書で定義されているとおりである；
式（ＸＩ）の化合物：
【化２０】
2002523450.tif 000020
式中、
Ｄ２は水素、低級アルキル又はＤであり；ここでＤは本明細書で定義されているとおりである；但し、少なくとも１つのＤ２はＤでなければならない；
式（ＸＩＩ）の化合物：
【化２１】
2002523450.tif 000021
式中、
Ｒ８は本明細書で定義されているとおりであり；
Ｊは：
【化２２】
2002523450.tif 000022
であり；
Ｒ２４は水素又はＫ−Ｇ−Ｄであり；
ここで
Ｋは：
【化２３】
2002523450.tif 000023
であり；
Ｇ３は（ＣＨ）、（ＣＨ２）、酸素、硫黄又は窒素であり；
Ｖは炭素又は窒素であり；
Ａ１、Ａ２及びＡ３は５又は６員単環式芳香族環の他のサブユニットを構成し、そして各々は独立して（ｉ）Ｃ−Ｒ２３（式中、Ｒ２３はその都度独立してＤ、水素、ハロゲン、アルコキシ、ニトリル、アルキル、アリールアルキル、アルキルアリール、カルボキサミド、カルボキシル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、アルコキシアリール又はニトロである）；（ｉｉ）硫黄；（ｉｉｉ）酸素；及び（ｉｖ）Ｂａ＝Ｂｂ（式中、Ｂａ及びＢｂは各々独立して窒素又はＣ−Ｒ２３であり、ここでＲ２３はその都度本明細書で定義されているとおりである）であり；そしてＲ２６、Ｒ２７、Ｒ２８、Ｒ２９及びＲ３０は独立して水素、ハロゲン、ヒドロキシ、ハロアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシアリール、アルコキシハロアルキル、ニトリル、ニトロ、アルキル、アルキルアリール、アリールアルキル、ヒドロキシアルキル、カルボキサミド又はカルボキシルであり；そしてｄ、ｇ、ｐ、Ｅ、Ｌ、Ｇ、Ｔ、Ｙ及びＤは本明細書で定義されているとおりである；但し、可変記号Ａ１、Ａ２、Ａ３、Ｊ又はＲ２４のうち少なくとも１つは要素［−Ｔ−Ｑ」又は「Ｄ」を含有していなければならない；
式（ＸＩＩＩ）の化合物：
【化２４】
2002523450.tif 000024
式中、
Ｒ３１はアルキル、ハロゲン、ハロアルキル又はハロアルコキシであり；
Ｒ３２はＤ１又は−Ｃ（Ｏ）−Ｒ８であり；そしてＤ、Ｄ１及びＲ８は本明細書で定義されているとおりである；
式（ＸＩＶ）の化合物：
【化２５】
2002523450.tif 000025
式中、
ＡはＣＨ２、カルボニル又はメタンチアールであり；
Ｇ４は酸素又は硫黄であり；
Ｒ３４は水素、低級アルキル、アルケニル、アルキニル又はＬｒ−Ｅｓ−［Ｃ（Ｒｅ）（Ｒｆ）］ｗ−Ｅｃ−［Ｃ（Ｒｅ）（Ｒｆ）］ｘ−Ｌｄ−［Ｃ（Ｒｅ）（Ｒｆ）］ｙ−Ｌｉ−Ｅｊ−Ｌｇ−［Ｃ（Ｒｅ）（Ｒｆ）］ｚ−Ｔ−Ｑであり；
Ｒ３５及びＲ３６は独立して、水素、低級アルキル、アリールアルキル、アルキルアリール、シクロアルキルアルキル、複素環式アルキル、Ｔ−Ｑ又は［Ｃ（Ｒｅ）（Ｒｆ）］ｋ−Ｔ−Ｑであり；
Ｒ３５とＲ３６は一緒になってカルボニル基、メタンチアール基、複素環式基又はシクロアルキル基であり；
Ｒ３４とＲ３５は一緒になって［Ｃ（Ｒｇ）（Ｒｈ）］ｕ又は−Ｃ（Ｒｇ）（Ｒｈ）−Ｃ（Ｒｇ）＝Ｃ（Ｒｇ）−［Ｃ（Ｒｇ）（Ｒｈ）］ｖ（式中、ｕは３又は４の整数であり、ｖは１又は２の整数であり、そしてＲｇ及びＲｈは、その都度独立して水素、アルキル、Ｔ−Ｑ又は［Ｃ（Ｒｅ）（Ｒｆ）］ｋ−Ｔ−Ｑである）であり；
Ｒ３８は水素、ハロゲン又は低級アルキルであり；そして
Ｒ３７は：
【化２６】
2002523450.tif 000026
であり、ここで
ｃ、ｄ、ｇ、ｉ、ｊ、ｋ、ｒ、ｓ、ｗ、ｘ、ｙ、ｚ、Ｄ１、Ｅ、Ｌ、Ｇ３、Ｔ、Ｑ、Ｒｅ、Ｒｆ、Ｒ２６、Ｒ２７、Ｒ２８、Ｒ２９、Ｒ３０及びＲ３８は本明細書で定義されているとおりである；但し、Ｒ３４、Ｒ３５、Ｒ３６又はＲ３７が要素「Ｔ−Ｑ」を含有していない場合、Ｄ１はＤでなければならない；
式（ＸＶ）の化合物：
【化２７】
2002523450.tif 000027
式中、
Ｒ２５はその都度水素、アルキル、シクロアルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アリール複素環式環、アルキルアリール、アリールアルコキシ、アルキルチオ、アリールチオ、シアノ、アミノアルキル、アミノ、アルコキシ、アリール、アリールアルキル、カルボキサミド、アルキルカルボキサミド、アリールカルボキサミド、カルボキシル、カルバモイル、アルキルカルボン酸、アリールカルボン酸、カルボン酸エステル、アルキルカルボン酸エステル、アリールカルボン酸エステル、カルボキサミド、アルキルカルボキサミド、アリールカルボキサミド、ハロアルコキシ、スルホンアミド、尿素、ニトロ又はＬｒ−Ｅｓ−［Ｃ（Ｒｅ）（Ｒｆ）］ｗ−Ｅｃ−［Ｃ（Ｒｅ）（Ｒｆ）］ｘ−Ｌｄ−［Ｃ（Ｒｅ）（Ｒｆ）］ｙ−Ｌｉ−Ｅｊ−Ｌｇ−［Ｃ（Ｒｅ）（Ｒｆ）］ｚ−Ｔ−Ｑであり；そして
ここでｃ、ｄ、ｇ、ｉ、ｊ、ｋ、ｒ、ｓ、ｗ、ｘ、ｙ、ｚ、Ｇ４、Ｄ１、Ｅ、Ｌ、Ｔ、Ｑ、Ｒｅ、Ｒｆ、Ｒ３７及びＲ３８は本明細書で定義されているとおりである；但し、Ｒｅ又はＲ２５が要素「Ｔ−Ｑ」を含有していない場合、Ｄ１はＤでなければならない；
式（ＸＶＩ）の化合物：
【化２８】
2002523450.tif 000028
式中、
Ｒ４０は水素、低級アルキル、ハロアルキル、ハロゲン、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、カルバモイル、スルホンアミド又はＬｒ−Ｅｓ−［Ｃ（Ｒｅ）（Ｒｆ）］ｗ−Ｅｃ−［Ｃ（Ｒｅ）（Ｒｆ）］ｘ−Ｌｄ−［Ｃ（Ｒｅ）（Ｒｆ）］ｙ−Ｌｉ−Ｅｊ−Ｌｇ−［Ｃ（Ｒｅ）（Ｒｆ）］ｚ−Ｔ−Ｑであり；そして
ここでｃ、ｄ、ｇ、ｉ、ｊ、ｋ、ｒ、ｓ、ｗ、ｘ、ｙ、ｚ、Ｄ１、Ｅ、Ｌ、Ｔ、Ｑ、Ｒｅ及びＲｆは本明細書で定義されているとおりであり；
Ｒ４１は低級アルキル、ヒドロキシアルキル、アルキルカルボン酸、アルキルカルボン酸エステル、アルキルカルボキサミド又はＬｒ−Ｅｓ−［Ｃ（Ｒｅ）（Ｒｆ）］ｗ−Ｅｃ−［Ｃ（Ｒｅ）（Ｒｆ）］ｘ−Ｌｄ−［Ｃ（Ｒｅ）（Ｒｆ）］ｙ−Ｌｉ−Ｅｊ−Ｌｇ−［Ｃ（Ｒｅ）（Ｒｆ）］ｚ−Ｔ−Ｑであり；そして
ここでｃ、ｄ、ｇ、ｉ、ｊ、ｋ、ｒ、ｓ、ｗ、ｘ、ｙ、ｚ、Ｅ、Ｌ、Ｔ、Ｑ、Ｒｅ及びＲｆは本明細書で定義されているとおりであり；
Ｒ４２は：
【化２９】
2002523450.tif 000029
であり、ここで
Ｒ４３はその都度独立してアミノ、シアノ、ハロゲン、ニトロ基、カルボキシル、カルバモイル、スルホン酸、スルホン酸エステル、スルホンアミド、複素環式環、カルボキサミド、カルボン酸エステル、エステル、アミジル、ホスホリル又はＬｒ−Ｅｓ−［Ｃ（Ｒｅ）（Ｒｆ）］ｗ−Ｅｃ−［Ｃ（Ｒｅ）（Ｒｆ）］ｘ−Ｌｄ−［Ｃ（Ｒｅ）（Ｒｆ）］ｙ−Ｌｉ−Ｅｊ−Ｌｇ−［Ｃ（Ｒｅ）（Ｒｆ）］ｚ−Ｔ−Ｑであり；そして
ｃ、ｄ、ｇ、ｉ、ｊ、ｋ、ｒ、ｓ、ｗ、ｘ、ｙ、ｚ、Ｅ、Ｌ、Ｔ、Ｑ、Ｒｅ  及びＲｆ  は本明細書で定義されているとおりである；但し、Ｒ４０、Ｒ４１又はＲ４３のうち少なくとも１つは要素「Ｔ−Ｑ」を含有していなければならない；
式（ＸＶＩＩ）の化合物：
【化３０】
2002523450.tif 000030
式中、
Ｒ８、Ｒ２３、Ｒ２４、ｐ及びＪは本明細書で定義されているとおりである；但し、Ｒ２４又はＪのうち少なくとも１つは要素「−Ｔ−Ｑ」又は「−Ｄ」を含有していなければならない；
式（ＸＶＩＩＩ）の化合物：
【化３１】
2002523450.tif 000031
式中、
Ｒ４４は：
【化３２】
2002523450.tif 000032
であり、ここで
ｄ、ｇ、ｐ、Ｄ、Ｅ、Ｌ、Ｇ３、Ｇ４、Ｔ、Ｒ８、Ｒ２６、Ｒ２７、Ｒ２８、Ｒ２９及びＲ３０は本明細書で定義されているとおりである；
式（ＸＩＸ）の化合物：
【化３３】
2002523450.tif 000033
式中、
Ｒ４６及びＲ４７は独立して、低級アルキル、ヒドロキシアルキル又はＤから選択されるか、又はＲ４６とＲ４７は一緒になって複素環式環であり、ここでＧ４、Ｔ、Ｒ８及びｋは本明細書で定義されているとおりである；但し、可変記号Ｒ４６又はＲ４７のうち少なくとも１つはＤであるか、又はこれらの可変記号が一緒になって複素環式環であるときには、この環はＮＲｉを含有していなければならず、その際Ｒｉは要素「Ｔ−Ｑ」を含有していなければならない。
【請求項２】  化合物がニトロソ化、又はニトロシル化されたものであるか、若しくはフィラミナスト、ピクラミラスト、ロリプラム、Org 20241、MCI-154、ロフルミラスト、トボリノン、ポシカル、リキサジノン、ザプリナスト、シルデナフィル、ピラゾロピリミジノン、モタピゾン、ピモベンダン、ザルダベリン、シグアゾダン、CI 930、EMD 53998、イマゾダン、サテリノン、塩酸ロプリノン、３−ピリジンカルボニトリル誘導体、デンブフィレン、アルビフィリン、トルバフィリン、ドキソフィリン、テオフィリン、ペントキソフィリン、ナンテリノン、シロスタゾール、シロスタミド、ＭＳ857、ピロキシモン、ミルリノン、アムリノン、トラフェントリン、ジピリダモール、パパベリン、Ｅ4021、トリフルサル、ICOS-351、テトラヒドロピペラジノ[1,2-b]β−カルボリン−1,4−ジオン誘導体、カルボリン誘導体、２−ピラゾリン−５−オン誘導体、融合ピリダジン誘導体、キナゾリン誘導体、アントラニル酸誘導体又はイミダゾキナゾリン誘導体からなる群から選ばれたもののニトロソ化物及びニトロシル化物である請求項１に記載された化合物。
【請求項３】  請求項１に記載された化合物および薬剤学的に許容される担体を含む組成物。
【請求項４】  さらに少なくとも１種の血管作用性薬剤を含む請求項３に記載された組成物。
【請求項５】  血管作用性薬剤が、カリウムチャンネル活性化剤、カルシウム遮断薬、α‐遮断薬、β−遮断薬、アデノシン、麦角アルカロイド、血管作動性腸管ペプチド、ドーパミン作動薬、オピオイド拮抗薬、プロスタグランジン、エンドセリン拮抗薬、またはそれらの混合物である、請求項４に記載された組成物。
【請求項６】  請求項１に記載された化合物の少なくとも１種と、酸化窒素を供与、転移または放出するか、内因性の酸化窒素または内皮細胞由来弛緩因子の産生を誘導するか、または酸化窒素シンターゼの基質である化合物の少なくとも１種とを含む、組成物。
【請求項７】  酸化窒素を供与、転移または放出するか、内因性の酸化窒素または内皮細胞由来弛緩因子の産生を誘導するか、または酸化窒素シンターゼの基質である化合物がＳ−ニトロソチオールである、請求項６に記載された組成物。
【請求項８】  Ｓ−ニトロソチオールが、Ｓ−ニトロソ−Ｎ−アセチルシステイン、Ｓ−ニトロソ−カプトプリル、Ｓ−ニトロソ−Ｎ−アセチルペニシラミン、Ｓ−ニトロソ−ホモシステイン、Ｓ−ニトロソ−システイン、またはＳ−ニトロソ−グルタチオンである、請求項７に記載された組成物。
【請求項９】  Ｓ−ニトロソチオールが、
（ｉ）  ＨＳ（Ｃ（Ｒｅ）（Ｒｆ））ｍＳＮＯ；
（ｉｉ）  ＯＮＳ（Ｃ（Ｒｅ）（Ｒｆ））ｍＲｅ；または
（ｉｉｉ）  Ｈ２Ｎ−ＣＨ（ＣＯ２Ｈ）−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−ＣＨ（ＣＨ２ＳＮＯ）−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−ＣＨ２−ＣＯ２Ｈであり；
ここで、ｍは２から２０の整数であり；ＲｅおよびＲｆはそれぞれ独立して、水素、アルキル、シクロアルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アリール複素環式環、アルキルアリール、シクロアルキルアルキル、複素環式アルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリールアミノ、ジアリールアミノ、アルキルアリールアミノ、アルコキシハロアルキル、ハロアルコキシ、スルホン酸、アルキルスルホン酸、アリールスルホン酸、アリールアルコキシ、アルキルチオ、アリールチオ、シアノ、アミノアルキル、アミノアリール、アルコキシ、アリール、アリールアルキル、アルキルアリール、カルボキサミド、アルキルカルボキサミド、アリールカルボキサミド、アミジル、カルボキシル、カルバモイル、アルキルカルボン酸、アリールカルボン酸、エステル、カルボン酸エステル、アルキルカルボン酸エステル、アリールカルボン酸エステル、ハロアルコキシ、スルホンアミド、アルキルスルホンアミド、アリールスルホンアミド、尿素、ニトロ、または−Ｔ−Ｑであるか；または、ＲｅとＲｆが互いに結合して、カルボニル、メタンチアル、複素環式環、シクロアルキル基または架橋シクロアルキル基であり；Ｑは−ＮＯまたは−ＮＯ２であり；そしてＴは、独立して共有結合、酸素、Ｓ（Ｏ）ｏまたはＮＲｉであり、ここでｏは０から２の整数であり、そしてＲｉは水素、アルキル、アリール、アルキルカルボン酸、アリールカルボン酸、アルキルカルボン酸エステル、アリールカルボン酸エステル、アルキルカルボキサミド、アリールカルボキサミド、アルキルアリール、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アリールスルフィニル、アリールスルホニル、スルホンアミド、カルボキサミド、−ＣＨ２−Ｃ（Ｔ−Ｑ）（Ｒｅ）（Ｒｆ）、または−（Ｎ２Ｏ２− ）・Ｍ＋であって、ここでＭ＋は有機または無機カチオンであるが；ただし、Ｒｉが−ＣＨ２−Ｃ（Ｔ−Ｑ）（Ｒｅ）（Ｒｆ）または−（Ｎ２Ｏ２−）・Ｍ＋の場合には、「−Ｔ−Ｑ」は水素、アルキル基、アルコキシアルキル基、アミノアルキル基、ヒドロキシル基またはアリール基であってよい、請求項７に記載された組成物。
【請求項１０】  酸化窒素を供与、転移または放出するか、内因性の酸化窒素または内皮細胞由来弛緩因子の産生を誘導するか、または酸化窒素シンターゼの基質である化合物が、Ｌ−アルギニン、Ｌ−ホモアルギニン、Ｎ−ヒドロキシ−Ｌ−アルギニン、ニトロソ化Ｌ−アルギニン、ニトロシル化Ｌ−アルギニン、ニトロソ化Ｎ−ヒドロキシ−Ｌ−アルギニン、ニトロシル化Ｎ−ヒドロキシ−Ｌ−アルギニン、シトルリン、オルニチンまたはグルタミンである、請求項６に記載された組成物。
【請求項１１】  酸化窒素を供与、転移または放出するか、内因性の酸化窒素または内皮細胞由来弛緩因子の産生を誘導するか、または酸化窒素シンターゼの基質である化合物が、
（ｉ）少なくとも一つのＯＮ−Ｏ−、ＯＮ−Ｎ−またはＯＮ−Ｃ−基を含む化合物；
（ｉｉ）少なくとも一つのＯ２Ｎ−Ｏ−、Ｏ２Ｎ−Ｎ−、Ｏ２Ｎ−Ｓ−またはＯ２Ｎ−Ｃ−基を含む化合物；
（ｉｉｉ）Ｒ１Ｒ２−Ｎ（Ｏ−Ｍ＋）−ＮＯの式を有するＮ−オキソ−Ｎ−ニトロソアミンであって、ここでＲ１およびＲ２はそれぞれ独立して、ポリペプチド、アミノ酸、糖、オリゴヌクレオチド、直鎖状または分岐状、飽和または不飽和、脂肪族または芳香族、置換または非置換の炭化水素、または複素環式基であり、そしてＭ＋は有機または無機カチオンである；または
（ｉｖ）Ｒ１（Ｓ）−ＮＯ２の式を有するチオ硝酸エステル、ここでＲ１は、ポリペプチド、アミノ酸、糖、オリゴヌクレオチド、直鎖状または分岐状、飽和または不飽和、脂肪族または芳香族、置換または非置換の炭化水素、または複素環式基である；
である請求項６に記載された組成物。
【請求項１２】  少なくとも一つのＯＮ−Ｏ−、ＯＮ−Ｎ−またはＯＮ−Ｃ−基を有する化合物が、ＯＮ−Ｏ−ポリペプチド、ＯＮ−Ｎ−ポリペプチド、ＯＮ−Ｃ−ポリペプチド、ＯＮ−Ｏ−アミノ酸、ＯＮ−Ｎ−アミノ酸、ＯＮ−Ｃ−アミノ酸、ＯＮ−Ｏ−糖、ＯＮ−Ｎ−糖、ＯＮ−Ｃ−糖、ＯＮ−Ｏ−オリゴヌクレオチド、ＯＮ−Ｎ−オリゴヌクレオチド、ＯＮ−Ｃ−オリゴヌクレオチド、直鎖状または分岐状、飽和または不飽和、置換または非置換、脂肪族または芳香族のＯＮ−Ｏ−炭化水素、直鎖状または分岐状、飽和または不飽和、置換または非置換、脂肪族または芳香族のＯＮ−Ｎ−炭化水素、直鎖状または分岐状、飽和または不飽和、置換または非置換、脂肪族または芳香族のＯＮ−Ｃ−炭化水素、ＯＮ−Ｏ−複素環式化合物、ＯＮ−Ｎ−複素環式化合物、またはＯＮ−Ｃ−複素環式化合物である、請求項１１に記載された組成物。
【請求項１３】  少なくとも一つのＯ２Ｎ−Ｏ−、Ｏ２Ｎ−Ｎ−、Ｏ２Ｎ−Ｓ−またはＯ２Ｎ−Ｃ−基を有する化合物が、Ｏ２Ｎ−Ｏ−ポリペプチド、Ｏ２Ｎ−Ｎ−ポリペプチド、Ｏ２Ｎ−Ｓ−ポリペプチド、Ｏ２Ｎ−Ｃ−ポリペプチド、Ｏ２Ｎ−Ｏ−アミノ酸、Ｏ２  Ｎ−Ｎ−アミノ酸、Ｏ２  Ｎ−Ｓ−アミノ酸、Ｏ２  Ｎ−Ｃ−アミノ酸、Ｏ２Ｎ−Ｏ−糖、Ｏ２Ｎ−Ｎ−糖、Ｏ２Ｎ−Ｓ−糖、Ｏ２Ｎ−Ｃ−糖、Ｏ２Ｎ−Ｏ−オリゴヌクレオチド、Ｏ２Ｎ−Ｎ−オリゴヌクレオチド、Ｏ２Ｎ−Ｓ−オリゴヌクレオチド、Ｏ２Ｎ−Ｃ−オリゴヌクレオチド、直鎖状または分岐状、飽和または不飽和、脂肪族または芳香族、置換または非置換のＯ２Ｎ−Ｏ−炭化水素、直鎖状または分岐状、飽和または不飽和、脂肪族または芳香族、置換または非置換のＯ２Ｎ−Ｎ−炭化水素、直鎖状または分岐状、飽和または不飽和、脂肪族または芳香族、置換または非置換のＯ２Ｎ−Ｓ−炭化水素、直鎖状または分岐状、飽和または不飽和、脂肪族または芳香族、置換または非置換のＯ２Ｎ−Ｃ−炭化水素、Ｏ２Ｎ−Ｏ−複素環式化合物、Ｏ２Ｎ−Ｎ−複素環式化合物、Ｏ２Ｎ−Ｓ−複素環式化合物、またはＯ２Ｎ−Ｃ−複素環式化合物である、請求項１１に記載された組成物。
【請求項１４】  さらに少なくとも１種の血管作用性薬剤を含む、請求項６に記載された組成物。
【請求項１５】  血管作用性薬剤が、カリウムチャンネル活性化剤、カルシウム遮断薬、α‐遮断薬、β−遮断薬、アデノシン、麦角アルカロイド、血管作動性腸管ペプチド、ドーパミン作動薬、オピオイド拮抗薬、プロスタグランジン、エンドセリン拮抗薬、またはそれらの混合物である、請求項１４に記載された組成物。
【請求項１６】  ホスホジエステラーゼ阻害剤の少なくとも１種と、酸化窒素を供与、転移または放出するか、内因性の酸化窒素または内皮細胞由来弛緩因子の産生を誘導するか、または酸化窒素シンターゼの基質である化合物の少なくとも１種とを含む、組成物。
【請求項１７】  ホスホジエステラーゼ阻害剤がフィラミナスト、ピクラミラスト、ロリプラム、Org 20241、MCI-154、ロフルミラスト、トボリノン、ポシカル、リキサジノン、ザプリナスト、シルデナフィル、ピラゾロピリミジノン、モタピゾン、ピモベンダン、ザルダベリン、シグアゾダン、CI 930、EMD 53998、イマゾダン、サテリノン、塩酸ロプリノン、３−ピリジンカルボニトリル誘導体、デンブフィレン、アルビフィリン、トルバフィリン、ドキソフィリン、テオフィリン、ペントキソフィリン、ナンテリノン、シロスタゾール、シロスタミド、ＭＳ857、ピロキシモン、ミルリノン、アムリノン、トラフェントリン、ジピリダモール、パパベリン、Ｅ4021、トリフルサル、ICOS-351、テトラヒドロピペラジノ[1,2-b]β−カルボリン−1,4−ジオン誘導体、カルボリン誘導体、２−ピラゾリン−５−オン誘導体、融合ピリダジン誘導体、キナゾリン誘導体、アントラニル酸誘導体又はイミダゾキナゾリン誘導体である請求項１６に記載の組成物。
【請求項１８】  酸化窒素を供与、転移または放出するか、内因性の酸化窒素または内皮細胞由来弛緩因子の産生を誘導するか、または酸化窒素シンターゼの基質である化合物がＳ−ニトロソチオールである、請求項１６に記載された組成物。
【請求項１９】  Ｓ−ニトロソチオールが、Ｓ−ニトロソ−Ｎ−アセチルシステイン、Ｓ−ニトロソ−カプトプリル、Ｓ−ニトロソ−Ｎ−アセチルペニシラミン、Ｓ−ニトロソ−ホモシステイン、Ｓ−ニトロソ−システイン、またはＳ−ニトロソ−グルタチオンである、請求項１８に記載された組成物。
【請求項２０】  Ｓ−ニトロソチオールが、
（ｉ）  ＨＳ（Ｃ（Ｒｅ）（Ｒｆ））ｍＳＮＯ；
（ｉｉ）  ＯＮＳ（Ｃ（Ｒｅ）（Ｒｆ））ｍＲｅ；または
（ｉｉｉ）  Ｈ２Ｎ−ＣＨ（ＣＯ２Ｈ）−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−ＣＨ（ＣＨ２ＳＮＯ）−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−ＣＨ２−ＣＯ２Ｈであり；
ここで、ｍは２から２０の整数であり；ＲｅおよびＲｆはそれぞれ独立して、水素、アルキル、シクロアルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アリール複素環式環、アルキルアリール、シクロアルキルアルキル、複素環式アルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリールアミノ、ジアリールアミノ、アルキルアリールアミノ、アルコキシハロアルキル、ハロアルコキシ、スルホン酸、アルキルスルホン酸、アリールスルホン酸、アリールアルコキシ、アルキルチオ、アリールチオ、シアノ、アミノアルキル、アミノアリール、アルコキシ、アリール、アリールアルキル、アルキルアリール、カルボキサミド、アルキルカルボキサミド、アリールカルボキサミド、アミジル、カルボキシル、カルバモイル、アルキルカルボン酸、アリールカルボン酸、エステル、カルボン酸エステル、アルキルカルボン酸エステル、アリールカルボン酸エステル、ハロアルコキシ、スルホンアミド、アルキルスルホンアミド、アリールスルホンアミド、尿素、ニトロ、または−Ｔ−Ｑであるか；または、ＲｅとＲｆが互いに結合して、カルボニル、メタンチアル、複素環式環、シクロアルキル基または架橋シクロアルキル基であり；Ｑは−ＮＯまたは−ＮＯ２であり；そしてＴは、独立して共有結合、酸素、Ｓ（Ｏ）ｏまたはＮＲｉであり、ここでｏは０から２の整数であり、そしてＲｉは水素、アルキル、アリール、アルキルカルボン酸、アリールカルボン酸、アルキルカルボン酸エステル、アリールカルボン酸エステル、アルキルカルボキサミド、アリールカルボキサミド、アルキルアリール、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アリールスルフィニル、アリールスルホニル、スルホンアミド、カルボキサミド、−ＣＨ２−Ｃ（Ｔ−Ｑ）（Ｒｅ）（Ｒｆ）、または−（Ｎ２Ｏ２− ）・Ｍ＋であって、ここでＭ＋は有機または無機カチオンであるが；ただし、Ｒｉが−ＣＨ２−Ｃ（Ｔ−Ｑ）（Ｒｅ）（Ｒｆ）または−（Ｎ２Ｏ２−）・Ｍ＋の場合には、「−Ｔ−Ｑ」は水素、アルキル基、アルコキシアルキル基、アミノアルキル基、ヒドロキシル基またはアリール基であってよい、請求項１８に記載された組成物。
【請求項２１】  酸化窒素を供与、転移または放出するか、内因性の酸化窒素または内皮細胞由来弛緩因子の産生を誘導するか、または酸化窒素シンターゼの基質である化合物が、Ｌ−アルギニン、Ｌ−ホモアルギニン、Ｎ−ヒドロキシ−Ｌ−アルギニン、ニトロソ化Ｌ−アルギニン、ニトロシル化Ｌ−アルギニン、ニトロソ化Ｎ−ヒドロキシ−Ｌ−アルギニン、ニトロシル化Ｎ−ヒドロキシ−Ｌ−アルギニン、シトルリン、オルニチンまたはグルタミンである、請求項１６に記載された組成物。
【請求項２２】  酸化窒素を供与、転移または放出するか、内因性の酸化窒素または内皮細胞由来弛緩因子の産生を誘導するか、または酸化窒素シンターゼの基質である化合物が、
（ｉ）少なくとも一つのＯＮ−Ｏ−、ＯＮ−Ｎ−またはＯＮ−Ｃ−基を含む化合物；
（ｉｉ）少なくとも一つのＯ２Ｎ−Ｏ−、Ｏ２Ｎ−Ｎ−、Ｏ２Ｎ−Ｓ−またはＯ２Ｎ−Ｃ−基を含む化合物；
（ｉｉｉ）Ｒ１Ｒ２−Ｎ（Ｏ−Ｍ＋）−ＮＯの式を有するＮ−オキソ−Ｎ−ニトロソアミンであって、ここでＲ１およびＲ２はそれぞれ独立して、ポリペプチド、アミノ酸、糖、オリゴヌクレオチド、直鎖状または分岐状、飽和または不飽和、脂肪族または芳香族、置換または非置換の炭化水素、または複素環式基であり、そしてＭ＋は有機または無機カチオンである；または
（ｉｖ）Ｒ１（Ｓ）−ＮＯ２の式を有するチオ硝酸エステル、ここでＲ１は、ポリペプチド、アミノ酸、糖、オリゴヌクレオチド、直鎖状または分岐状、飽和または不飽和、脂肪族または芳香族、置換または非置換の炭化水素、または複素環式基である；
である請求項１６に記載された組成物。
【請求項２３】  少なくとも一つのＯＮ−Ｏ−、ＯＮ−Ｎ−またはＯＮ−Ｃ−基を有する化合物が、ＯＮ−Ｏ−ポリペプチド、ＯＮ−Ｎ−ポリペプチド、ＯＮ−Ｃ−ポリペプチド、ＯＮ−Ｏ−アミノ酸、ＯＮ−Ｎ−アミノ酸、ＯＮ−Ｃ−アミノ酸、ＯＮ−Ｏ−糖、ＯＮ−Ｎ−糖、ＯＮ−Ｃ−糖、ＯＮ−Ｏ−オリゴヌクレオチド、ＯＮ−Ｎ−オリゴヌクレオチド、ＯＮ−Ｃ−オリゴヌクレオチド、直鎖状または分岐状、飽和または不飽和、置換または非置換、脂肪族または芳香族のＯＮ−Ｏ−炭化水素、直鎖状または分岐状、飽和または不飽和、置換または非置換、脂肪族または芳香族のＯＮ−Ｎ−炭化水素、直鎖状または分岐状、飽和または不飽和、置換または非置換、脂肪族または芳香族のＯＮ−Ｃ−炭化水素、ＯＮ−Ｏ−複素環式化合物、ＯＮ−Ｎ−複素環式化合物、またはＯＮ−Ｃ−複素環式化合物である、請求項２２に記載された組成物。
【請求項２４】  少なくとも一つのＯ２Ｎ−Ｏ−、Ｏ２Ｎ−Ｎ−、Ｏ２Ｎ−Ｓ−またはＯ２Ｎ−Ｃ−基を有する化合物が、Ｏ２Ｎ−Ｏ−ポリペプチド、Ｏ２Ｎ−Ｎ−ポリペプチド、Ｏ２Ｎ−Ｓ−ポリペプチド、Ｏ２Ｎ−Ｃ−ポリペプチド、Ｏ２Ｎ−Ｏ−アミノ酸、Ｏ２  Ｎ−Ｎ−アミノ酸、Ｏ２  Ｎ−Ｓ−アミノ酸、Ｏ２  Ｎ−Ｃ−アミノ酸、Ｏ２Ｎ−Ｏ−糖、Ｏ２Ｎ−Ｎ−糖、Ｏ２Ｎ−Ｓ−糖、Ｏ２Ｎ−Ｃ−糖、Ｏ２Ｎ−Ｏ−オリゴヌクレオチド、Ｏ２Ｎ−Ｎ−オリゴヌクレオチド、Ｏ２Ｎ−Ｓ−オリゴヌクレオチド、Ｏ２Ｎ−Ｃ−オリゴヌクレオチド、直鎖状または分岐状、飽和または不飽和、脂肪族または芳香族、置換または非置換のＯ２Ｎ−Ｏ−炭化水素、直鎖状または分岐状、飽和または不飽和、脂肪族または芳香族、置換または非置換のＯ２Ｎ−Ｎ−炭化水素、直鎖状または分岐状、飽和または不飽和、脂肪族または芳香族、置換または非置換のＯ２Ｎ−Ｓ−炭化水素、直鎖状または分岐状、飽和または不飽和、脂肪族または芳香族、置換または非置換のＯ２Ｎ−Ｃ−炭化水素、Ｏ２Ｎ−Ｏ−複素環式化合物、Ｏ２Ｎ−Ｎ−複素環式化合物、Ｏ２Ｎ−Ｓ−複素環式化合物、またはＯ２Ｎ−Ｃ−複素環式化合物である、請求項２２に記載された組成物。
【請求項２５】  さらに少なくとも１種の血管作用性薬剤を含む、請求項１６に記載された組成物。
【請求項２６】  血管作用性薬剤が、カリウムチャンネル活性化剤、カルシウム遮断薬、β−遮断薬、α‐遮断薬、アデノシン、麦角アルカロイド、血管作動性腸管ペプチド、ドーパミン作動薬、オピオイド拮抗薬、プロスタグランジン、エンドセリン拮抗薬、またはそれらの混合物である、請求項２５に記載された組成物。
【請求項２７】  少なくとも１種のホスホジエステラーゼ阻害剤と、少なくとも１種の血管作用性薬剤を含む組成物。
【請求項２８】  血管作用性薬剤が、カリウムチャンネル活性化剤、カルシウム遮断薬、β−遮断薬、α‐遮断薬、アデノシン、麦角アルカロイド、血管作動性腸管ペプチド、ドーパミン作動薬、オピオイド拮抗薬、プロスタグランジン、エンドセリン拮抗薬、またはそれらの混合物である、請求項２７に記載された組成物。
【請求項２９】  ホスホジエステラーゼ阻害剤がフィラミナスト、ピクラミラスト、ロリプラム、Org 20241、MCI-154、ロフルミラスト、トボリノン、ポシカル、リキサジノン、ザプリナスト、シルデナフィル、ピラゾロピリミジノン、モタピゾン、ピモベンダン、ザルダベリン、シグアゾダン、CI 930、EMD 53998、イマゾダン、サテリノン、塩酸ロプリノン、３−ピリジンカルボニトリル誘導体、デンブフィレン、アルビフィリン、トルバフィリン、ドキソフィリン、テオフィリン、ペントキソフィリン、ナンテリノン、シロスタゾール、シロスタミド、ＭＳ857、ピロキシモン、ミルリノン、アムリノン、トラフェントリン、ジピリダモール、パパベリン、Ｅ4021、トリフルサル、ICOS-351、テトラヒドロピペラジノ[1,2-b]β−カルボリン−1,4−ジオン誘導体、カルボリン誘導体、２−ピラゾリン−５−オン誘導体、融合ピリダジン誘導体、キナゾリン誘導体、アントラニル酸誘導体又はイミダゾキナゾリン誘導体である請求項２７に記載の組成物。