【手続補正書】
【提出日】平成18年2月1日(2006.2.1)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
以下の式1：
【化１】
2006501309.tif 000001
｛上式、R1、R2、およびR3がそれぞれ独立にH、C1〜C6アルキル、C3〜C6シクロアルキル、ハロ、シアノ、CF3、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、OC1〜C6アルキル、OC3〜C6シクロアルキル、およびNR7R8から選択され、
R4が−(CR5R6)nHまたは−(CR5R6)m（4〜10員へテロ環）であり、式中nが1〜5の範囲の整数、mが0〜5の範囲の整数であり、前記4〜10員へテロ環が芳香族の場合、任意選択で1〜3 個のR1置換基で置換され、前記4〜10員へテロ環が非芳香族の場合、任意選択で任意の位置で1〜3個のR7置換基で置換、また任意選択でヘテロ原子に隣接または直接結合しない任意の位置で1〜3個のR9置換基で置換され、
R5およびR6がそれぞれ独立にHまたはC1〜C6アルキルから選択され、
R7およびR8がそれぞれ独立にH、C1〜C6アルキル、およびC3〜C6シクロアルキルから選択され、そして
R9がそれぞれ独立にハロ、シアノ、CF3、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、OC1〜C6アルキル、OC3〜C6シクロアルキル、およびNR7R8から選択される。｝で表される化合物、あるいはその薬学的に許容できる塩、プロドラッグ、水和物、または溶媒和化合物。
【請求項２】
R4が−(CR5R6)nHである、請求項1に記載の化合物。
【請求項３】
R4が−(CR5R6)m（4〜10員へテロ環）であり、mが0〜5の範囲の整数であり、前記4〜10員へテロ環基が任意選択で任意の位置で1〜3個のR7置換基で置換、また任意選択でヘテロ原子に隣接または直接結合しない任意の位置で1〜3個のR9置換基で置換される、請求項1に記載の化合物。
【請求項４】
前記4〜10員へテロ環が、ピロリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロチオピラニル、モルホリノ、およびオキセタニルからなる群から選択される、請求項3に記載の化合物。
【請求項５】
R4の前記へテロ環基が1個のO原子を含有する、請求項3に記載の化合物。
【請求項６】
R4が−(CR5R6)m（4員非芳香族へテロ環）であり、mが0〜1の範囲の整数であり、また前記4員非芳香族へテロ環基が任意選択で任意の位置で1〜3個のR7置換基で置換、また任意選択でヘテロ原子に隣接または直接結合しない任意の位置で1〜3個のR9置換基で置換される、請求項3に記載の化合物。
【請求項７】
前記4〜10員へテロ環が、アゼチジニル、チアゾリル、キノリニル、ピロリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチエニル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロチオピラニル、ピペリジノ、モルホリノ、チオモルホリノ、ピペラジニル、ホモピペラジニル、オキセタニル、ホモピペリジニル、インドリニル、ジオキサニル、3−アザビシクロ[3. 1. 0]ヘキサニル、3−アザビシクロ[4. 1. 0]ヘプタニル、アザビシクロ[2. 2. 2]ヘキサニル、および3H−インドリルからなる群から選択される、請求項6に記載の化合物。
【請求項８】
前記4〜10員へテロ環が、テトラヒドロフラニル、モルホリノ、オキセタニル、および4H−ピラニルからなる群から選択される、請求項7に記載の化合物。
【請求項９】
1−｛2−[5−（3−モルホリン−4−イル−プロポキシ）−ベンゾイミダゾール−1−イル]−キノリン−8−イル｝−ピペリジン−4−イルアミン、
（±）−1−｛2−[5−（テトラヒドロ−フラン−3−イルオキシ）−ベンゾイミダゾール−1−イル]−キノリン−8−イル｝−ピペリジン−4−イルアミン、
（＋）−1−｛2−[5−（テトラヒドロ−フラン−3−イルオキシ）−ベンゾイミダゾール−1−イル]−キノリン−8−イル｝−ピペリジン−4−イルアミン、
（−）−1−｛2−[5−（テトラヒドロ−フラン−3−イルオキシ）−ベンゾイミダゾール−1−イル]−キノリン−8−イル｝−ピペリジン−4−イルアミン、
1−｛2−[5−（3−メチル−オキセタン−3−イルメトキシ）−ベンゾイミダゾール−1−イル]−キノリン−8−イル｝−ピペリジン−4−イルアミン、
1−[2−（5−イソブトキシ−ベンゾイミダゾール−1−イル）−キノリン−8−イル]−ピペリジン−4−イルアミン、
1−｛2−[5−（テトラヒドロ−ピラン−4−イルオキシ）−ベンゾイミダゾール−1−イル]−キノリン−8−イル｝−ピペリジン−4−イルアミン、および上記これら化合物の薬学的に許容できる塩、プロドラッグ、水和物、および溶媒和化合物からなる群から選択される、請求項1に記載の化合物。
【請求項１０】
1−｛2−[5−（3−モルホリン−4−イル−プロポキシ）−ベンゾイミダゾール−1−イル]−キノリン−8−イル｝−ピペリジン−4−イルアミン、1−｛2−[5−（3−メチル−オキセタン−3−イルメトキシ）−ベンゾイミダゾール−1−イル]−キノリン−8−イル｝−ピペリジン−4−イルアミン、および上記これら化合物の薬学的に許容できる塩、プロドラッグ、水和物、および溶媒和化合物からなる群から選択される、請求項9に記載の化合物。
【請求項１１】
前記塩がベンゼンスルホン酸塩である、請求項10に記載の化合物。
【請求項１２】
異常細胞増殖の治療に効果のある請求項1の化合物の有効量を含む、前記哺乳類の異常細胞増殖の治療用医薬組成物。
【請求項１３】
有糸分裂阻害剤、アルキル化剤、代謝拮抗物質、挿入性抗生物質、成長因子阻害剤、細胞周期阻害剤、酵素、トポイソメラーゼ阻害剤、生体応答調整物質、抗ホルモン、血管形成阻害剤、および抗アンドロゲンからなる群から選択される抗腫瘍剤と併用して請求項1に記載の式1の化合物、あるいはその薬学的に許容できる塩、プロドラッグ、または水和物の治療上有効な量を含む、前記哺乳類の過剰増殖障害の治療用医薬組成物。
【請求項１４】
異常細胞増殖の治療に効果のある請求項1の化合物の量、および薬学的に許容できる担体を含む哺乳類の異常細胞増殖の治療用医薬組成物。
【請求項１５】
以下の式1：
【化２】
2006501309.tif 000002
｛式1中、R1、R2、およびR3がそれぞれ独立にH、C1〜C6アルキル、C3〜C6シクロアルキル、ハロ、シアノ、CF3、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、OC1〜C6アルキル、OC3〜C6シクロアルキル、およびNR7R8から選択され、
R4が−(CR5R6)nHまたは−(CR5R6)m（4〜10員へテロ環）であり、式中nが1〜5の範囲の整数、mが0〜5の範囲の整数であり、前記4〜10員へテロ環が芳香族の場合、任意選択で1〜3 個のR1置換基で置換され、前記4〜10員へテロ環が非芳香族の場合、任意選択で任意の位置で1〜3個のR7置換基で置換、また任意選択でヘテロ原子に隣接または直接結合しない任意の位置で1〜3個のR9置換基で置換され、
R5およびR6がそれぞれ独立にHまたはC1〜C6アルキルから選択され、
R7およびR8がそれぞれ独立にH、C1〜C6アルキル、およびC3〜C6シクロアルキルから選択され、そして
R9がそれぞれ独立にハロ、シアノ、CF3、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、OC1〜C6アルキル、OC3〜C6シクロアルキル、およびNR7R8から選択される。｝
で表される化合物、あるいはその薬学的に許容できる塩、プロドラッグ、水和物、または溶媒和化合物の製造方法であって、以下の式2：
【化３】
2006501309.tif 000003
｛式中、でR1、R2、R3、およびR4は上記で式1の化合物について定義したとおりである。｝
で表される化合物を酸で処理して式1の化合物を得るステップを含む、前記方法。