【手続補正書】
【提出日】平成18年2月14日(2006.2.14)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】請求項１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【請求項１】
一般式（Ｉ）：
【化１】
2005529079.tif 000001
［式中：
Ｒ1はＣＨ2Ｒ3またはＣＯＲ3であり；
Ｒ2は水素原子または３〜６個の炭素原子を含有するアルケニル基を表し；
Ｒ3は−ＯＨ、−ＯＲ4、−ＳＲ4、−ＮＲ5Ｒ6または
【化２】
2005529079.tif 000002
であり；
Ｒ4は１〜６個の炭素原子を含有するアルキル、シクロアルキル基、ラジカル−ＣＯＮＲ5Ｒ6、アリール、１〜３個のヘテロ原子（酸素、イオウおよび窒素より選択される）を有する５〜１２員の複素環、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアラルキル、炭素原子数が２〜６個であるアルカノイルまたはシクロアルカノイル、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、アリールアルカノイル、ならびにヘテロアリールアルカノイルより選択される基を表し；
Ｒ5およびＲ6はそれぞれ独立に、水素原子、１〜１０個の炭素原子を有するアルキル基、アリールおよびアラルキルより選択され；
ｍは２または３であり；
「リンカー」は（ＣＨ2）ｎ（ここでｎは１〜１０の間の整数である）またはキシレニル基を表し；
Ｙは酸素原子、イオウ原子またはラジカル−ＮＲ7−を表し；
Ｒ7は、同一または異なり、水素原子、１〜１０個の炭素原子を有するアルキル基、アリールおよびアラルキルより成る群から選択され；
−そして：
Ｘは酸素原子、イオウ原子またはラジカル−ＮＲ7−を表し；
Ａは式：
【化３】
2005529079.tif 000003
（式中、Ｒ8、Ｒ9、Ｒ10およびＲ11はそれぞれ独立に水素原子、ハロゲン原子（好ましくはＦ、ＣｌまたはＢｒ）、ヒドロキシル基、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル基、アルケニル基、（Ｃ1〜Ｃ10）アルカノイル基、（Ｃ1〜Ｃ10）アルコキシ基、（Ｃ1〜Ｃ10）アルコキシカルボニル基、アリール基、アラルキル基、アリールカルボニル基、単−または多−環式炭化水素基、−ＮＨＣＯ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル基、−ＮＯ2、−ＣＮ、−ＮＲ12Ｒ13基またはトリフルオロ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル基より選択し；好ましくは、同時には水素原子でないＲ8、Ｒ9、Ｒ10およびＲ11が、もしくは２つの置換基Ｒ8およびＲ9が、それらが結合しているフェニル基の炭素原子とともに、単−または多−環式炭化水素基を形成し、そして残る２つの置換基Ｒ10およびＲ11が上記に同じであってもよい）
の置換フェニル基であるか
またはＡは酸素、イオウおよび窒素から選択する１〜３個のヘテロ原子を有する５〜１２員の複素環式環を表し、上記環はＸに直接結合し；
Ｒ12およびＲ13は、相互に独立に、水素原子、１〜１０個の炭素原子を有するアルキル基、アリールおよびアラルキルから成る群より選択される；
−あるいはＸ−Ａが式（ＩＩ）：
【化４】
2005529079.tif 000004
（式中：
Ｒ14、Ｒ15、Ｒ16、Ｒ17、Ｒ18およびＲ19は相互に独立に水素原子、ハロゲン原子（好ましくはＦ、ＣｌもしくはＢｒ）、ヒドロキシル基、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル基、（Ｃ1〜Ｃ10）アルカノイル基、（Ｃ1〜Ｃ10）アルコキシ基、アリール基、アラルキル基、アリールカルボニル基、単−もしくは多−環式炭化水素基、−ＮＯ2、−ＣＮ、−ＮＲ12Ｒ13基またはトリフルオロ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル基を表し、
Ｒ12およびＲ13は上記に同じであるか；あるいはＲ14およびＲ15はそれらに結合する結合とともにシクロアルキル基（好ましくはシクロヘキシル基）またはアリール基（好ましくはフェニル基）を形成してもよく；
Ｗは炭素もしくは窒素原子を表し；
Ｚは炭素もしくは窒素原子を表す）
の基を表すかのいずれかである］
を有する化合物、その互変位性体、光学および幾何学異性体、ラセミ体、塩、水和物およびそれらの混合物
（ただし：
−ＸおよびＹが酸素原子であり、Ａがフェニル基であり、Ｒ2が水素原子であり、リンカーが（ＣＨ2）ｎであり、この時ｎは５であり、そしてＸに対向するフェニル基上のオルト位置にあるＲ8がｎ−プロピル基である場合には、少なくともＲ9、Ｒ10およびＲ11の一つは水素ではなく；
−ＸおよびＹが酸素原子であり、Ａがフェニル基であり、Ｒ2が水素原子であり、リンカーが（ＣＨ2）ｎであり、この時ｎは３又は５であり、そしてＸに対向してフェニル基上のオルト位置にあるＲ8がｎ−プロピル基であり、Ｘに対向してメタ位置にあるＲ9がヒドロキシル基であり、そしてＸに対向してパラ位置にあるＲ10がアセチル基の場合には、Ｒ11は水素原子ではなく；
−ＸおよびＹが酸素原子であり、Ｒ2が水素原子であり、リンカーが（ＣＨ2）ｎであり、この時ｎが２もしくは３である場合には、Ａは非置換型ナフタレン基ではない）。
【手続補正２】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】請求項５
【補正方法】変更
【補正の内容】
【請求項５】
Ａは置換されており、フェニル基の置換基の少なくとも１つがハロゲン原子、アルキル基（好ましくはプロピル）またはアルケニル（好ましくはプロペニル）、トリフルオロアルキル基（トリフルオロメチル基）、−ＮＯ2、−ＣＮ、アルコキシ基（好ましくはメトキシもしくはブトキシであり、場合によりシクロアルキル基（好ましくはシクロプロピル）で置換されている）、アルコキシカルボニル基（好ましくは−ＣＯＯＣ2Ｈ5）、アルカノイル基（好ましくはアセチル）、−ＮＲ12Ｒ13基であり（このときＲ12はＨであり、Ｒ13は水素もしくはアルキル基（より好ましくはエチル基）であることが好ましく）、または−ＮＨＣＯ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル基（好ましくは−ＮＨＣＯＣＨ3）である、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物。
【手続補正３】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】請求項１９
【補正方法】変更
【補正の内容】
【請求項１９】
異常細胞増殖に関連する疾患の処置を目的とする医薬組成物の調製への請求項１〜１６のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物の少なくとも１つの有効量の使用であって、式中：
Ｒ1はＣＨ2Ｒ3またはＣＯＲ3であり；
Ｒ2は水素原子または３〜６個の炭素原子を含有するアルケニル基を表し；
Ｒ3は−ＯＨ、−ＯＲ4、−ＳＲ4、−ＮＲ5Ｒ6または
【化５】
2005529079.tif 000005
であり；
Ｒ4は１〜６個の炭素原子を含有するアルキル、シクロアルキル基、ラジカル−ＣＯＮＲ5Ｒ6、アリール、１〜３個のヘテロ原子（酸素、イオウおよび窒素より選択される）を有する５員〜１２員の複素環、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアラルキル、炭素原子数が２〜６個であるアルカノイルまたはシクロアルカノイル、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、アリールアルカノイル、ならびにヘテロアリールアルカノイルより選択される基を表し；
Ｒ5およびＲ6はそれぞれ独立に、水素原子、１〜１０個の炭素原子を有するアルキル基、アリールおよびアラルキルより選択され；
ｍは２または３であり；
「リンカー」は（ＣＨ2）ｎ（式中のｎが１〜１０の間の整数である）、またはキシレニル基（メタ、パラ、オルト）を表し；
Ｙは酸素原子、イオウ原子またはラジカル−ＮＲ7−を表し；
Ｒ7は、同一または異なり、水素原子、１〜１０個の炭素原子を有するアルキル基、アリールおよびアラルキルより成る群から選択され；
−そして：
Ｘは酸素原子、イオウ原子またはラジカル−ＮＲ7−を表し；
Ａは、式：
【化６】
2005529079.tif 000006
（式中Ｒ8、Ｒ9、Ｒ10およびＲ11はそれぞれ独立に水素原子、ハロゲン原子（好ましくはＦ、ＣｌまたはＢｒ）、ヒドロキシル基、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル基、アルケニル基、（Ｃ1〜Ｃ10）アルカノイル基、（Ｃ1〜Ｃ10）アルコキシ基、（Ｃ1〜Ｃ10）アルコキシカルボニル基、アリール基、アラルキル基、アリールカルボニル基、単−または多−環式炭化水素基、−ＮＨＣＯ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル基、−ＮＯ2、−ＣＮ、−ＮＲ12Ｒ13基またはトリフルオロ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル基より選択し；好ましくは、同時には水素原子でないＲ8、Ｒ9、Ｒ10およびＲ11が、もしくは２つの置換基Ｒ8およびＲ9が、それらが結合しているフェニル基の炭素原子とともに、単−または多−環式炭化水素基を形成し、そして残る２つの置換基Ｒ10およびＲ11が上記に同じであってもよい）
の置換フェニル基であるか
または、Ａは酸素、イオウおよび窒素から選択する１〜３個のヘテロ原子を有する５〜１２員の複素環式環を表し、上記環はＸに直接結合し；
Ｒ12およびＲ13は、相互に独立に、水素原子、１〜１０個の炭素原子を有するアルキル基、アリールおよびアラルキルから成る群より選択される；
−あるいはＸ−Ａが式（ＩＩ）：
【化７】
2005529079.tif 000007
（式中：
Ｒ14、Ｒ15、Ｒ16、Ｒ17、Ｒ18およびＲ19は相互に独立に水素原子、ハロゲン原子（好ましくはＦ、ＣｌもしくはＢｒ）、ヒドロキシル基、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル基、（Ｃ1〜Ｃ10）アルカノイル基、（Ｃ1〜Ｃ10）アルコキシ基、アリール基、アラルキル基、アリールカルボニル基、単−もしくは多−環式炭化水素基、−ＮＯ2、−ＣＮ、−ＮＲ12Ｒ13基またはトリフルオロ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル基を表し、
Ｒ12およびＲ13は上記に同じであるか；あるいはＲ14およびＲ15はそれらに結合する結合とともにシクロアルキル基（好ましくはシクロヘキシル基）またはアリール基（好ましくはフェニル基）を形成してもよく；
Ｗは炭素もしくは窒素原子を表し；
Ｚは炭素もしくは窒素原子を表す）の基を表すのいずれかである使用。
【手続補正４】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００２０
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００２０】
（式中：
Ｒ14、Ｒ15、Ｒ16、Ｒ17、Ｒ18およびＲ19は相互に独立して水素原子、ハロゲン原子（好ましくはＦ、ＣｌもしくはＢｒ）、ヒドロキシル基、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル基、（Ｃ1〜Ｃ10）アルカノイル基、（Ｃ1〜Ｃ10）アルコキシ基、アリール基、アラルキル基、アリールカルボニル基、単−もしくは多−環式炭化水素基、−ＮＯ2、−ＣＮ、−ＮＲ12Ｒ13基またはトリフルオロ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル基を表し、Ｒ12およびＲ13は上記におなじであるか；あるいはＲ14およびＲ15はそれらに結合する結合とともにシクロアルキル基（好ましくはシクロヘキシル基）またはアリール基（好ましくはフェニル基）を形成してもよく；
Ｗは炭素もしくは窒素原子を表し；
Ｚは炭素もしくは窒素原子を表す）
の群を表すかのいずれかである］
を有する化合物、その互変異性体、光学および幾何学異性体、ラセミ体、塩、水和物およびそれらの混合物を提供することである。
ただし、
−ＸおよびＹは酸素原子であり、Ａはフェニル基であり、Ｒ2は水素原子であり、リンカーは（ＣＨ2）ｎであり、ここでｎは５であり、そしてＸに対向してフェニル基上のオルト位置にあるＲ8がｎ−プロピル基である場合には、少なくともＲ9、Ｒ10およびＲ11の一つは水素ではなく；
−ＸおよびＹは酸素原子であり、Ａはフェニル基であり、Ｒ2は水素原子であり、リンカーは（ＣＨ2）ｎであり、ここでｎは５であり、そしてＸに対向するフェニル基上のオルト位置にあるＲ8がｎ−プロピル基であり、Ｘに対向してメタ位置にあるＲ9がヒドロキシル基であり、そしてＸに対向してパラ位置にあるＲ10がアセチル基の場合には、Ｒ11は水素原子ではなく；
−ＸおよびＹは酸素原子であり、Ｒ2は水素原子であり、リンカーは（ＣＨ2）ｎであり、ここでｎが２もしくは３である場合には、Ａは非置換型ナフタレン基ではない。