【手続補正書】
【提出日】平成17年10月24日(2005.10.24)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
癌、炎症、敗血症性ショック、不妊症、早産、痛みまたは虚血に関連する状態の治療のための医薬組成物の製造のための下記式ＩＩ：
【化１】
2005508972.tif 000001
［式中、Ａ1 ，Ａ2 ，Ａ3 およびＡ4 は各々独立して炭素または窒素であり、Ａ1 ，Ａ2 ，Ａ3 およびＡ4 の少なくとも１つが炭素であり；
各Ｒは独立して、ハロ、ニトロ、任意に置換されてよいアルキル、任意に置換されてよいアルケニル、任意に置換されてよいアルキニル、任意に置換されてよいヘテロアルキル、任意に置換されてよいヘテロアルケニル、任意に置換されてよいヘテロアルキニル、任意に置換されてよいアルカノール、任意に置換されてよい炭素環アリール、任意に置換されてよいヘテロ脂環族、任意に置換されてよいヘテロ芳香族、任意に置換されてよいアラルキル、任意に置換されてよいヘテロアリールアルキル、または任意に置換されてよいヘテロ脂環族アルキルであり；
あるいは隣接する環原子上の２つのＲ基がその環と一緒になって４〜約８環員をもった縮合した脂環族、ヘテロ脂環族、炭素環アリールまたはヘテロ芳香族基を形成し；
ｋは整数であり；
ｓおよびｐは、同じか又は異なり、ゼロまたは正の整数であり；
ＷおよびＷ’は各々ヘテロ原子であり；
ＺおよびＺ’は各々独立して、化学結合またはアルカノイルであり；
Ｒ1 およびＲ2 は各々独立して、任意に置換されてよい炭素環アリールまたは任意に置換されてよいヘテロ芳香族である］
により表される化合物ならびにそれらの医薬として許容される塩の使用。
【請求項２】
自己免疫疾患もしくは障害、細菌感染、アレルギー、血管形成障害、臓器低酸素血症、血管過形成、心臓肥大、トロンビンにより誘発される血小板凝集、プロスタグランジンシンターゼ−２に関連する状態、膵炎、喘息、ＡＲＤＳ、糸球体腎炎、リューマチ関節炎、ＳＬＥ、強皮症、甲状腺炎、グレーブス病、胃炎、糖尿病、溶血性貧血、炎症性腸疾患、潰瘍性大腸炎、クローン病、乾癬、移植片対宿主病、骨関節症、細菌性赤痢、浮腫、発熱、眼性新生血管および／または小児性血管腫の治療のための医薬組成物の製造のための下記式ＩＩ：
【化２】
2005508972.tif 000002
［式中、Ａ1 ，Ａ2 ，Ａ3 およびＡ4 は各々独立して炭素または窒素であり、Ａ1 ，Ａ2 ，Ａ3 およびＡ4 の少なくとも１つが炭素であり；
各Ｒは独立して、ハロ、ニトロ、任意に置換されてよいアルキル、任意に置換されてよいアルケニル、任意に置換されてよいアルキニル、任意に置換されてよいヘテロアルキル、任意に置換されてよいヘテロアルケニル、任意に置換されてよいヘテロアルキニル、任意に置換されてよいアルカノール、任意に置換されてよい炭素環アリール、任意に置換されてよいヘテロ脂環族、任意に置換されてよいヘテロ芳香族、任意に置換されてよいアラルキル、任意に置換されてよいヘテロアリールアルキル、または任意に置換されてよいヘテロ脂環族アルキルであり；
あるいは隣接する環原子上の２つのＲ基がその環と一緒になって４〜約８環員をもった縮合した脂環族、ヘテロ脂環族、炭素環アリールまたはヘテロ芳香族基を形成し；
ｋは整数であり；
ｓおよびｐは、同じか又は異なり、ゼロまたは正の整数であり；
ＷおよびＷ’は各々ヘテロ原子であり；
ＺおよびＺ’は各々独立して、化学結合またはアルカノイルであり；
Ｒ1 およびＲ2 は各々独立して、任意に置換されてよい炭素環アリールまたは任意に置換されてよいヘテロ芳香族である］
により表される化合物ならびにそれらの医薬として許容される塩の使用。
【請求項３】
該化合物が下記式ＩＩＩ：
【化３】
2005508972.tif 000003
［式中、Ａ1 ，Ａ2 ，Ａ3 およびＡ4 は各々独立して炭素または窒素であり、Ａ1 ，Ａ2 ，Ａ3 およびＡ4 の少なくとも１つが炭素であり；
各Ｒは独立して、ハロ、ニトロ、任意に置換されてよいアルキル、任意に置換されてよいアルケニル、任意に置換されてよいアルキニル、任意に置換されてよいヘテロアルキル、任意に置換されてよいヘテロアルケニル、任意に置換されてよいヘテロアルキニル、任意に置換されてよいアルカノール、任意に置換されてよい炭素環アリール、任意に置換されてよいヘテロ脂環族、任意に置換されてよいヘテロ芳香族、任意に置換されてよいアラルキル、任意に置換されてよいヘテロアリールアルキル、または任意に置換されてよいヘテロ脂環族アルキルであり；
あるいは隣接する環原子上の２つのＲ基がその環と一緒になって４〜約８環員をもった縮合した脂環族、ヘテロ脂環族、炭素環アリールまたはヘテロ芳香族基を形成し；
ｋは整数であり；
ｑは正の整数であり；
Ｒ3 およびＲ4 は各々、任意に置換されてよい炭素環アリールまたは任意に置換されてよいヘテロ芳香族であり；
Ｒ5 は、水素、任意に置換されてよいアルキル、任意に置換されてよいアルケニル、任意に置換されてよいアルキニル、任意に置換されてよいヘテロアルキル、任意に置換されてよいヘテロアルケニル、または任意に置換されてよいヘテロアルキニル、任意に置換されてよい炭素環アリール、または任意に置換されてよいヘテロ芳香族である］
により表わされる化合物ならびにそれらの医薬として許容される塩である、請求項１又は２に記載の使用。
【請求項４】
該化合物が下記式ＩＶ：
【化４】
2005508972.tif 000004
［式中、Ａ1 ，Ａ2 ，Ａ3 およびＡ4 は各々独立して炭素または窒素であり、Ａ1 ，Ａ2 ，Ａ3 およびＡ4 の少なくとも１つが炭素であり；
各Ｒは独立して、ハロ、ニトロ、任意に置換されてよいアルキル、任意に置換されてよいアルケニル、任意に置換されてよいアルキニル、任意に置換されてよいヘテロアルキル、任意に置換されてよいヘテロアルケニル、任意に置換されてよいヘテロアルキニル、任意に置換されてよいアルカノール、任意に置換されてよい炭素環アリール、任意に置換されてよいヘテロ脂環族、任意に置換されてよいヘテロ芳香族、任意に置換されてよいアラルキル、任意に置換されてよいヘテロアリールアルキル、または任意に置換されてよいヘテロ脂環族アルキルであり；
あるいは隣接する環原子上の２つのＲ基がその環と一緒になって４〜約８環員をもった縮合した脂環族、ヘテロ脂環族、炭素環アリールまたはヘテロ芳香族基を形成し；
ｋは整数であり；
ｑは正の整数であり；
Ｒ3 およびＲ4 は各々、任意に置換されてよい炭素環アリールまたは任意に置換されてよいヘテロ芳香族であり；
Ｒ5 は、水素、任意に置換されてよいアルキル、任意に置換されてよいアルケニル、任意に置換されてよいアルキニル、任意に置換されてよいヘテロアルキル、任意に置換されてよいヘテロアルケニル、または任意に置換されてよいヘテロアルキニル、任意に置換されてよい炭素環アリール、または任意に置換されてよいヘテロ芳香族である］
により表わされる化合物ならびにそれらの医薬として許容される塩である、請求項１又は２に記載の使用。
【請求項５】
下記式ＩＩ：
【化５】
2005508972.tif 000005
［式中、Ａ1 ，Ａ2 ，Ａ3 およびＡ4 は各々独立して炭素または窒素であり、Ａ1 ，Ａ2 ，Ａ3 およびＡ4 の少なくとも１つが炭素であり；
各Ｒは独立して、ハロ、ニトロ、任意に置換されてよいアルキル、任意に置換されてよいアルケニル、任意に置換されてよいアルキニル、任意に置換されてよいヘテロアルキル、任意に置換されてよいヘテロアルケニル、任意に置換されてよいヘテロアルキニル、任意に置換されてよいアルカノール、任意に置換されてよい炭素環アリール、任意に置換されてよいヘテロ脂環族、任意に置換されてよいヘテロ芳香族、任意に置換されてよいアラルキル、任意に置換されてよいヘテロアリールアルキル、または任意に置換されてよいヘテロ脂環族アルキルであり；
あるいは隣接する環原子上の２つのＲ基がその環と一緒になって４〜約８環員をもった縮合した脂環族、ヘテロ脂環族、炭素環アリールまたはヘテロ芳香族基を形成し；
ｋは整数であり；
ｓおよびｐは、同じか又は異なり、ゼロまたは正の整数であり；
ＷおよびＷ’は各々ヘテロ原子であり；
ＺおよびＺ’は各々独立して、化学結合またはアルカノイルであり；
Ｒ1 およびＲ2 は各々独立して、任意に置換されてよい炭素環アリールまたは任意に置換されてよいヘテロ芳香族である］
により表わされる化合物ならびにそれらの医薬として許容される塩（但し、４−メトキシ−安息香酸１−イミダゾール−１−イルメチル−２−フェノキシ−エチルエステル、４−クロロ−安息香酸１−イミダゾール−１−イルメチル−２−フェノキシ−エチルエステルおよび安息香酸１−イミダゾール−１−イルメチル−２−フェノキシ−エチルエステルのラセミ体を除く）。
【請求項６】
該化合物が下記式ＩＩＩ：
【化６】
2005508972.tif 000006
［式中、Ａ1 ，Ａ2 ，Ａ3 およびＡ4 は各々独立して炭素または窒素であり、Ａ1 ，Ａ2 ，Ａ3 およびＡ4 の少なくとも１つが炭素であり；
各Ｒは独立して、ハロ、ニトロ、任意に置換されてよいアルキル、任意に置換されてよいアルケニル、任意に置換されてよいアルキニル、任意に置換されてよいヘテロアルキル、任意に置換されてよいヘテロアルケニル、任意に置換されてよいヘテロアルキニル、任意に置換されてよいアルカノール、任意に置換されてよい炭素環アリール、任意に置換されてよいヘテロ脂環族、任意に置換されてよいヘテロ芳香族、任意に置換されてよいアラルキル、任意に置換されてよいヘテロアリールアルキル、または任意に置換されてよいヘテロ脂環族アルキルであり；
あるいは隣接する環原子上の２つのＲ基がその環と一緒になって４〜約８環員をもった縮合した脂環族、ヘテロ脂環族、炭素環アリールまたはヘテロ芳香族基を形成し；
ｋは整数であり；
ｑは正の整数であり；
Ｒ3 およびＲ4 は各々、任意に置換されてよい炭素環アリールまたは任意に置換されてよいヘテロ芳香族であり；
Ｒ5 は、水素、任意に置換されてよいアルキル、任意に置換されてよいアルケニル、任意に置換されてよいアルキニル、任意に置換されてよいヘテロアルキル、任意に置換されてよいヘテロアルケニル、または任意に置換されてよいヘテロアルキニル、任意に置換されてよい炭素環アリール、または任意に置換されてよいヘテロ芳香族である］
の化合物ならびにそれらの医薬として許容される塩。
【請求項７】
該化合物が下記式ＩＶ：
【化７】
2005508972.tif 000007
［式中、Ａ1 ，Ａ2 ，Ａ3 およびＡ4 は各々独立して炭素または窒素であり、Ａ1 ，Ａ2 ，Ａ3 およびＡ4 の少なくとも１つが炭素であり；
各Ｒは独立して、ハロ、ニトロ、任意に置換されてよいアルキル、任意に置換されてよいアルケニル、任意に置換されてよいアルキニル、任意に置換されてよいヘテロアルキル、任意に置換されてよいヘテロアルケニル、任意に置換されてよいヘテロアルキニル、任意に置換されてよいアルカノール、任意に置換されてよい炭素環アリール、任意に置換されてよいヘテロ脂環族、任意に置換されてよいヘテロ芳香族、任意に置換されてよいアラルキル、任意に置換されてよいヘテロアリールアルキル、または任意に置換されてよいヘテロ脂環族アルキルであり；
あるいは隣接する環原子上の２つのＲ基がその環と一緒になって４〜約８環員をもった縮合した脂環族、ヘテロ脂環族、炭素環アリールまたはヘテロ芳香族基を形成し；
ｋは整数であり；
ｑは正の整数であり；
Ｒ3 およびＲ4 は各々、任意に置換されてよい炭素環アリールまたは任意に置換されてよいヘテロ芳香族であり；
Ｒ5 は、水素、任意に置換されてよいアルキル、任意に置換されてよいアルケニル、任意に置換されてよいアルキニル、任意に置換されてよいヘテロアルキル、任意に置換されてよいヘテロアルケニル、または任意に置換されてよいヘテロアルキニル、任意に置換されてよい炭素環アリール、または任意に置換されてよいヘテロ芳香族である］
により表わされる化合物ならびにそれらの医薬として許容される塩である、請求項５に記載の化合物。
【請求項８】
該化合物が下記式Ｖ：
【化８】
2005508972.tif 000008
［式中、Ａ1 はＮまたはＣＲ9 であり、そしてＲ9 はＨ、Ｃ1 −Ｃ6 アルキル、Ｃ1 −Ｃ6 アルキル、アリール、またはハロゲンであり；
Ｂは−Ｃ（Ｏ）−であり；
Ｒ6 はＣ1 −Ｃ6 アルキル、Ｃ3 −Ｃ6 シクロアルキルＣ1 −Ｃ6 アルキル、Ｃ3 −Ｃ6 ヘテロシクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールであり；
Ｒ7 はＨまたはＣ1 −Ｃ6 アルキルであり；
Ｒ8 はＣ1 −Ｃ6 アルキル、Ｃ1 −Ｃ6 アルコキシ、またはハロゲンであり；
ｎは０または１であり；
ｍは１または２である］
により表される化合物である、請求項５に記載の化合物。
【請求項９】
Ａ1 はＮであり；Ｒ6 はＣ1 −Ｃ6 アルキル、Ｃ3 −Ｃ6 シクロアルキルＣ1−Ｃ6 アルキル、Ｃ3 −Ｃ6 ヘテロシクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールであり；Ｒ7 はＨまたはＣ1 −Ｃ6 アルキルであり；Ｒ8 はＣ1 −Ｃ6 アルキル、Ｃ1 −Ｃ6 アルコキシ、またはハロゲンであり；ｎは０または１であり；ｍは１または２である、請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
Ａ1 はＣＲ9 であり、そしてＲ9 はＨ、Ｃ1 −Ｃ6 アルキル、アリール、またはハロゲンであり；Ｒ6 はＣ1 −Ｃ6 アルキル、Ｃ3 −Ｃ6 シクロアルキルＣ1−Ｃ6 アルキル、Ｃ3 −Ｃ6 ヘテロシクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールであり；Ｒ7 はＨまたはＣ1 −Ｃ6 アルキルであり；Ｒ8 はＣ1 −Ｃ6 アルキル、Ｃ1 −Ｃ6 アルコキシ、またはハロゲンであり；ｎは０または１であり；ｍは１または２である、請求項８に記載の化合物。
【請求項１１】
該化合物が下記式ＶＩ：
【化９】
2005508972.tif 000009
［式中、Ａ1 はＮまたはＣＲ9 であり、そしてＲ9 はＨ、Ｃ1 −Ｃ6 アルキル、Ｃ1 −Ｃ6 アルキル、アリール、またはハロゲンであり；
Ｂは−Ｃ（Ｏ）−であり；
Ｒ6 はＣ1 −Ｃ6 アルキル、Ｃ3 −Ｃ6 シクロアルキルＣ1 −Ｃ6 アルキル、Ｃ3 −Ｃ6 ヘテロシクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールであり；
Ｒ7 はＨまたはＣ1 −Ｃ6 アルキルであり；
Ｒ8 はＣ1 −Ｃ6 アルキル、Ｃ1 −Ｃ6 アルコキシ、またはハロゲンであり；
ｎは０または１であり；
ｍは１または２である］
により表わされる化合物である、請求項５に記載の化合物。
【請求項１２】
Ａ1 はＮであり；Ｒ6 はＣ1 −Ｃ6 アルキル、Ｃ3 −Ｃ6 シクロアルキルＣ1−Ｃ6 アルキル、Ｃ3 −Ｃ6 ヘテロシクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールであり；Ｒ7 はＨまたはＣ1 −Ｃ6 アルキルであり；Ｒ8 はＣ1 −Ｃ6 アルキル、Ｃ1 −Ｃ6 アルコキシ、またはハロゲンであり；ｎは０または１であり；ｍは１または２である、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ａ1 はＣＲ9 であり、そしてＲ9 はＨ、Ｃ1 −Ｃ6 アルキル、アリール、またはハロゲンであり；Ｒ6 はＣ1 −Ｃ6 アルキル、Ｃ3 −Ｃ6 シクロアルキルＣ1−Ｃ6 アルキル、Ｃ3 −Ｃ6 ヘテロシクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールであり；Ｒ7 はＨまたはＣ1 −Ｃ6 アルキルであり；Ｒ8 はＣ1 −Ｃ6 アルキル、Ｃ1 −Ｃ6 アルコキシ、またはハロゲンであり；ｎは０または１であり；ｍは１または２である、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１４】
該化合物が以下：
４−メトキシ−安息香酸１−イミダゾール−１−イルメチル−２−（４−フルオロフェノキシ）−エチルエステル；
３−メトキシ−安息香酸１−イミダゾール−１−イルメチル−２−フェノキシ−エチルエステル；
４−メトキシ−安息香酸１−イミダゾール−１−イルメチル−２−（４−メトキシフェノキシ）−エチルエステル；
４−メトキシ−安息香酸１−イミダゾール−１−イルメチル−２−（４−ヨードフェノキシ）−エチルエステル；
４−ヨード−安息香酸１−イミダゾール−１−イルメチル−２−（４−ヨードフェノキシ）−エチルエステル；
４−ブロモ−２−クロロ−安息香酸１−イミダゾール−１−イルメチル−２−フェノキシ−エチルエステル；
４−ブロモ−２−クロロ−安息香酸１−イミダゾール−１−イルメチル−２−（４−ヨードフェノキシ）−エチルエステル；
４−ブロモ−安息香酸１−イミダゾール−１−イルメチル−２−フェノキシ−エチルエステル；
４−トリフルオロメチル−安息香酸１−イミダゾール−１−イルメチル−２−フェノキシ−エチルエステル；
Ｎ−（１−イミダゾール−１−イルメチル−２−フェノキシ−エチル）−４−メトキシ−ベンズアミド；
４−ヨード−安息香酸１−イミダゾール−１−イルメチル−２−（４−フルオロフェノキシ）−エチルエステル；
４−フルオロ−安息香酸１−イミダゾール−１−イルメチル−２−フェノキシ−エチルエステル；
Ｎ−［（１−イミダゾール−１−イルメチル）−２−フェノキシ−エチル］−Ｎ−メチル−４−ヨード−ベンズアミド；
Ｎ−［（１−イミダゾール−１−イルメチル）−２−（４−フルオロフェノキシ−エチル）］−Ｎ−メチル−４−ヨード−ベンズアミド；
４−ヨード−安息香酸２−（４−フルオロ−フェノキシ）−１−［１，２，４］トリアゾール−１−イルメチル−エチルエステル（Ｒ−異性体）；
４−ヨード−安息香酸２−（４−アセチルアミノ−フェノキシ）−１−イミダゾール−１−イルメチル−エチルエステル（Ｒ−異性体）；
Ｎ−［２−（４−フルオロ−フェノキシ）−１−イミダゾール−１−イルメチル−エチル］−４−ヨード−ベンズアミド（Ｒ−異性体）；
Ｎ−［２−（４−ｔｅｒｔ−ブチル−フェノキシ）−１−イミダゾール−１−イルメチル−エチル］−４−ヨード−ベンズアミド；
４−ヨード−安息香酸２−イミダゾール−１−イル−１−（３−ニトロ−フェノキシメチル）−エチルエステル（Ｒ−異性体）；
４−ヨード−安息香酸２−イミダゾール−１−イル−１−（２−ニトロ−フェノキシメチル）−エチルエステル（Ｒ−異性体）；
４−ヨード−安息香酸１−（４−ニトロベンゾイルオキシメチル）−２−イミダゾール−１−イル−１−メチル−エチルエステル（Ｒ−異性体）；
４−ヨード−安息香酸２−イミダゾール−１−イル−１−（４−ニトロ−フェノキシメチル）−エチルエステル（Ｒ−異性体）；
４−ヨード−安息香酸１−イミダゾール−１−イルメチル−２−メトキシ−エチルエステル（Ｒ−異性体）；
４−ヨード−安息香酸１−（２−メチル−イミダゾール−１−イルメチル）−２−（テトラヒドロ−ピラン−２−イルオキシ）−エチルエステル；
Ｎ−［２−（４−フルオロ−フェノキシ）−１−［１，２，４］トリアゾール−１−イルメチル−エチル］−４−ヨード−ベンズアミド；
４−ヨード−安息香酸１−イミダゾール−１−イルメチル−２−（ピリジン−３−イルオキシ）−エチルエステル（Ｒ−異性体）；
２，４−ジクロロ−安息香酸２−（４−フルオロ−フェノキシ）−１−イミダゾール−１−イルメチル−エチルエステル（Ｒ−異性体）；
４−ヨード−安息香酸１−（４−シアノ−フェノキシメチル）−２−イミダゾール−１−イル−エチルエステル；
４−ヨード−安息香酸１−（４−シアノ−フェノキシメチル）−２−（２−メチル−イミダゾール−１−イル）−エチルエステル（Ｒ−異性体）；
２−クロロ−Ｎ−［２−（４−フルオロ−フェノキシ）−１−イミダゾール−１−イルメチル−エチル］−４−ヨード−ベンズアミド（Ｒ−異性体）；
Ｎ−［２−（４−フルオロ−フェノキシ）−１−（２−メチル−イミダゾール−１−イルメチル）−エチル］−４−ヨード−ベンズアミド（Ｒ−異性体）；
２−クロロ−４−ヨード−安息香酸１−シクロプロピルメトキシメチル−２−（２−メチル−イミダゾール−１−イル）−エチルエステル（Ｒ−異性体）；
Ｎ−［１−（２−クロロ−イミダゾール−１−イルメチル）−２−（４−フルオロ−フェノキシ）−エチル］−４−ヨード−ベンズアミド（Ｒ−異性体）；
Ｎ−［２−（４−フルオロ−フェノキシ）−１−イミダゾール−１−イルメチル−エチル］−３−ヨード−ベンズアミド；
Ｎ−［２−（４−フルオロ−フェノキシ）−１−テトラゾール−１−イルメチル−エチル］−４−ヨード−ベンズアミド；
２−クロロ−Ｎ−［２−イミダゾール−１−イル−１−（ピリジン−３−イルオキシメチル）−エチル］−４−ヨード−ベンズアミド；
Ｎ−［２−イミダゾール−１−イル−１−（ピリジン−３−イルオキシメチル）−エチル］−４−ヨード−ベンズアミド；
Ｎ−［２−（４−フルオロ−フェノキシ）−１−（２−フェニル−イミダゾール−１−イルメチル）−エチル］−４−ヨード−ベンズアミド；
Ｎ−［１−（２−クロロ−イミダゾール−１−イルメチル）−２−（４−シアノ−フェノキシ）−エチル］−４−ヨード−ベンズアミド；
Ｎ−［２−イミダゾール−１−イル−１−（３−ニトロ−ピリジン−２−イルオキシメチル）−エチル］−４−ヨード−ベンズアミド；
Ｎ−［２−イミダゾール−１−イル−１−（４−ニトロ−フェノキシメチル）−エチル］−４−ヨード−ベンズアミド；
Ｎ−［１−（３−シアノ−ピリジン−２−イルオキシメチル）−２−イミダゾール−１−イル−エチル］−４−ヨード−ベンズアミド；
Ｎ−［１−（５−シアノ−ピリジン−２−イルオキシメチル）−２−イミダゾール−１−イル−エチル］−４−ヨード−ベンズアミド；
Ｎ−［１−（４−シアノ−フェノキシメチル）−２−イミダゾール−１−イル−エチル］−４−ヨード−ベンズアミド；
Ｎ−［１−（４−シアノ−フェノキシメチル）−２−（２−メチル−イミダゾール−１−イル）−エチル］−４−ヨード−ベンズアミド；および
Ｎ−［１−（２−ジフルオロメチル−イミダゾール−１−イルメチル）−２−（４−フルオロ−フェノキシ）−エチル］−４−ヨード−ベンズアミド、ならびに
それらの医薬として許容される塩からなる群より選択される、請求項５に記載の化合物。
【請求項１５】
医薬として許容される担体と、１種以上の請求項５〜１４のいずれか一項に記載の化合物を含んでなる医薬組成物。
【請求項１６】
該化合物が下記式ＶＩＩ：
【化１０】
2005508972.tif 000010
［式中、Ａ4 はＣＲ9 であり、そしてＲ9 はＨ、Ｃ1 −Ｃ6 アルキル、Ｃ1 −Ｃ6 アルキル、アリール、またはハロゲンであり；
Ｂは−Ｃ（Ｏ）−であり；
Ｒ6 はＣ1 −Ｃ6 アルキル、Ｃ3 −Ｃ6 シクロアルキルＣ1 −Ｃ6 アルキル、Ｃ3 −Ｃ6 ヘテロシクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールであり；
Ｒ7 はＨまたはＣ1 −Ｃ6 アルキルであり；
Ｒ8 はＣ1 −Ｃ6 アルキル、Ｃ1 −Ｃ6 アルコキシ、またはハロゲンであり；
ｎは０または１であり；
ｍは１または２である］
により表わされる化合物である、請求項１又は２に記載の使用。
【請求項１７】
該化合物が下記式ＶＩＩＩ：
【化１１】
2005508972.tif 000011
［式中、Ａ4 はＣＲ9 であり、そしてＲ9 はＨ、Ｃ1 −Ｃ6 アルキル、Ｃ1 −Ｃ6 アルキル、アリール、またはハロゲンであり；
Ｂは−Ｃ（Ｏ）−であり；
Ｒ6 はＣ1 −Ｃ6 アルキル、Ｃ3 −Ｃ6 シクロアルキルＣ1 −Ｃ6 アルキル、Ｃ3 −Ｃ6 ヘテロシクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールであり；
Ｒ7 はＨまたはＣ1 −Ｃ6 アルキルであり；
Ｒ8 はＣ1 −Ｃ6 アルキル、Ｃ1 −Ｃ6 アルコキシ、またはハロゲンであり；
ｎは０または１であり；
ｍは１または２である］
により表わされる化合物である、請求項１又は２に記載の使用。
【請求項１８】
該化合物が下記式ＶＩＩ：
【化１２】
2005508972.tif 000012
［式中、Ａ4 はＣＲ9 であり、そしてＲ9 はＨ、Ｃ1 −Ｃ6 アルキル、Ｃ1 −Ｃ6 アルキル、アリール、またはハロゲンであり；
Ｂは−Ｃ（Ｏ）−であり；
Ｒ6 はＣ1 −Ｃ6 アルキル、Ｃ3 −Ｃ6 シクロアルキルＣ1 −Ｃ6 アルキル、Ｃ3 −Ｃ6 ヘテロシクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールであり；
Ｒ7 はＨまたはＣ1 −Ｃ6 アルキルであり；
Ｒ8 はＣ1 −Ｃ6 アルキル、Ｃ1 −Ｃ6 アルコキシ、またはハロゲンであり；
ｎは０または１であり；
ｍは１または２である］
により表わされる化合物である、請求項５に記載の化合物。
【請求項１９】
Ａ4 はＣＲ9 であり、そしてＲ9 はＨ、Ｃ1 −Ｃ6 アルキル、アリール、またはハロゲンであり；Ｒ6 はＣ1 −Ｃ6 アルキル、Ｃ3 −Ｃ6 シクロアルキルＣ1 −Ｃ6 アルキル、Ｃ3 −Ｃ6 ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり；Ｒ7 はＨまたはＣ1−Ｃ6 アルキルであり；Ｒ8 はＣ1 −Ｃ6 アルキル、Ｃ1 −Ｃ6 アルコキシ、またはハロゲンであり；ｎは０または１であり；ｍは１または２である、請求項１８に記載の化合物。
【請求項２０】
該化合物が下記式ＶＩＩＩ：
【化１３】
2005508972.tif 000013
［式中、Ａ4 はＣＲ9 であり、そしてＲ9 はＨ、Ｃ1 −Ｃ6 アルキル、Ｃ1 −Ｃ6 アルキル、アリール、またはハロゲンであり；
Ｂは−Ｃ（Ｏ）−であり；
Ｒ6 はＣ1 −Ｃ6 アルキル、Ｃ3 −Ｃ6 シクロアルキルＣ1 −Ｃ6 アルキル、Ｃ3 −Ｃ6 ヘテロシクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールであり；
Ｒ7 はＨまたはＣ1 −Ｃ6 アルキルであり；
Ｒ8 はＣ1 −Ｃ6 アルキル、Ｃ1 −Ｃ6 アルコキシ、またはハロゲンであり；
ｎは０または１であり；
ｍは１または２である］
により表わされる化合物である、請求項５に記載の化合物。
【請求項２１】
Ａ4 はＣＲ9 であり、そしてＲ9 はＨ、Ｃ1 −Ｃ6 アルキル、アリール、またはハロゲンであり；Ｒ6 はＣ1 −Ｃ6 アルキル、Ｃ3 −Ｃ6 シクロアルキルＣ1 −Ｃ6 アルキル、Ｃ3 −Ｃ6 ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり；Ｒ7 はＨまたはＣ1−Ｃ6 アルキルであり；Ｒ8 はＣ1 −Ｃ6 アルキル、Ｃ1 −Ｃ6 アルコキシ、またはハロゲンであり；ｎは０または１であり；ｍは１または２である、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２２】
Ａ4 はＣＲ9 であり、そしてＲ9 はＨ、Ｃ1 −Ｃ6 アルキル、またはハロゲンであり；Ｒ6 はアリールまたはヘテロアリールであり；ｎは０である、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２３】
癌、炎症、敗血症性ショック、早産、不妊症、痛みまたは虚血に関連する状態の治療のための請求項５〜１４および１８〜２２のいずれか１項に記載の化合物を含んで成る医薬組成物。
【請求項２４】
自己免疫疾患もしくは障害、細菌感染、アレルギー、血管形成障害、臓器低酸素血症、血管過形成、心臓肥大、トロンビンにより誘発される血小板凝集、プロスタグランジンシンターゼ−２に関連する状態、膵炎、喘息、ＡＲＤＳ、糸球体腎炎、リューマチ関節炎、ＳＬＥ、強皮症、甲状腺炎、グレーブス病、胃炎、糖尿病、溶血性貧血、炎症性腸疾患、潰瘍性大腸炎、クローン病、乾癬、移植片対宿主病、骨関節症、細菌性赤痢、浮腫、発熱、眼性新生血管および／または小児性血管腫の治療のための請求項５〜１４および１８〜２２のいずれか１項に記載の化合物を含んで成る医薬組成物。