【手続補正書】
【提出日】平成17年10月7日(2005.10.7)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）の化合物：
【化１】
2005505595.tif 000001
またはその薬学的に許容できる塩または溶媒和物であり、ここで；
Ｒ１は、下記からなる群：
ａ）Ｈ
ｂ）ハロゲン
ｃ）ＣＦ３
ｄ）ＣＯＲ１３
ｅ）ＯＨ
ｆ）ＮＲ１３Ｒ１４
ｇ）ＮＯ２
ｈ）シアノ
ｉ）−Ｓｉ（アルキル）
ｊ）−Ｓｉ（アリール）
ｋ）ＳＯ２ＯＲ１３
ｌ）ＣＯ２Ｒ１３
ｍ）ＣＯＮＲ１３Ｒ１４
ｎ）ＳＯ２ＮＲ１３Ｒ１４
ｏ）ＳＯ２Ｒ１３
ｐ）−ＯＲ１３
ｒ）−ＮＲ１３Ｒ１４
ｓ）−Ｏ（Ｃ＝Ｏ）Ｒ１３
ｔ）−Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４
ｕ）−ＮＲ１３ＣＯＲ１４および
ｖ）−ＮＲ１３ＣＯ２Ｒ１４
から選択された１個以上の置換基で適宜置換されたＨ、アリール、ヘテロアリール、アルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、シクロアルキルアルキル、およびヘテロシクロアルキルアルキルから選択され：
Ａは、
【化２】
2005505595.tif 000002
【化３】
2005505595.tif 000003
【化４】
2005505595.tif 000004
【化５】
2005505595.tif 000005
からなる群より選択され、
ここで、上記Ａ基の上記環は、Ｒ９基；
【化６】
2005505595.tif 000006
（式中、上記Ａ基の上記環の１個または両者は、Ｒ９基；
【化７】
2005505595.tif 000007
（式中、上記Ａ基の上記フェニル環は、Ｒ９基；および
【化８】
2005505595.tif 000008
からなる群より各々独立して選択された１個乃至３個の置換基によって置換されている）からなる群より各々独立して選択された１個乃至６個の置換基によって置換されている）からなる群より各々独立して選択された１個乃至６個の置換基によって置換されており；
Ｂは、
【化９】
2005505595.tif 000009
【化１０】
2005505595.tif 000010
からなる群より選択され、
ここで、ｎは０乃至６であり；
ｐは１乃至５であり；
ＸはＯ、ＮＨまたはＳであり；
Ｚは１乃至３であり；
Ｒ２は、水素、ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＯ２ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１３、−ＮＨＳＯ２ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＨＳＯ２Ｒ１３、−ＮＲ１３Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３ＯＨ、−Ｓ（Ｏ２）ＯＨ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１３、無置換複素環酸性官能基、および置換複素環酸性官能基からなる群より選択され；ここで、上記置換複素環酸性官能基上には１個乃至６個の置換基があり、各置換基は、Ｒ９基からなる群より独立して選択され；
各Ｒ３およびＲ４は、水素、シアノ、ハロゲン、アルキル、アルコキシ、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４、−ＳＯ（ｔ）ＮＲ１３Ｒ１４、−ＳＯ（ｔ）Ｒ１３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３ＯＲ１４、無置換または置換アリール、無置換または置換ヘテロアリール、
【化１１】
2005505595.tif 000011
からなる群より独立して選択され、
ここで、前記置換アリール基上には１個乃至６個の置換基があり各置換基は独立して、Ｒ９基からなる群より選択され；およびここで、上記置換ヘテロアリール基上には１個乃至６個の置換基があり、各置換基はＲ９基からなる群より選択され；
各Ｒ５およびＲ６は同一または異なり、水素、ハロゲン、アルキル、アルコキシ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４、−ＳＯ（ｔ）ＮＲ１３Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３ＯＲ１４、シアノ、無置換または置換アリール基、および無置換または置換ヘテロアリール基からなる群より独立して選択され；
ここで、前記置換アリール基上には１個乃至６個の置換基があり各置換基は独立して、Ｒ９基からなる群より選択され；およびここで、上記置換ヘテロアリール基上には１個乃至６個の置換基があり、各置換基はＲ９基からなる群より選択され；
各Ｒ７およびＲ８は、Ｈ、無置換または置換アルキル、無置換または置換アリール、無置換または置換ヘテロアリール、無置換または置換アリールアルキル、無置換または置換ヘテロアリールアルキル、無置換または置換シクロアルキル、無置換または置換シクロアルキルアルキル、−ＣＯ２Ｒ１３、−ＣＯＮＲ１３Ｒ１４、アルキニル、アルケニルおよびシクロアルケニルからなる群より独立して選択され；そしてここで、前記置換Ｒ７およびＲ８基上には１個以上の置換基があり、各置換基は独立して、
ａ）ハロゲン
ｂ）−ＣＦ３
ｃ）−ＣＯＲ１３
ｄ）−ＯＲ１３
ｅ）−ＮＲ１３Ｒ１４
ｆ）−ＮＯ２
ｇ）−ＣＮ
ｈ）−ＳＯ２ＯＲ１３
ｉ）−Ｓｉ（アルキル）３、ここで、各アルキルは独立して選択される、
ｊ）−Ｓｉ（アリール）３、ここで、各アルキルは独立して選択される、
ｋ）−（Ｒ１３）２Ｒ１４Ｓｉ、ここで各Ｒ１３は、独立して選択される、
ｌ）−ＣＯ２Ｒ１３、
ｍ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４
ｎ）−ＳＯ２ＮＲ１３Ｒ１４
ｏ）−ＳＯ２Ｒ１３
ｐ）−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１３
ｑ）−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４
ｒ）−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）Ｒ１４  および
ｓ）−ＮＲ１３ＣＯ２Ｒ１４
（フルオロアルキルは、ハロゲンで置換されたアルキル基の１個の非限定的例である）からなる群より選択され；
Ｒ８ａは、水素、アルキル、シクロアルキルおよびシクロアルキルアルキルからなる群から選択され；
各Ｒ９は、
ａ）−Ｒ１３
ｂ）ハロゲン
ｃ）−ＣＦ３
ｄ）−ＣＯＲ１３
ｅ）−ＯＲ１３
ｆ）−ＮＲ１３Ｒ１４
ｇ）−ＮＯ２
ｈ）−ＣＮ
ｉ）−ＳＯ２Ｒ１３
ｊ）−ＳＯ２ＮＲ１３Ｒ１４
ｋ）−ＮＲ１３ＣＯＲ１４
ｌ）−ＣＯＮＲ１３Ｒ１４
ｍ）−ＮＲ１３ＣＯ２Ｒ１４
ｎ）−ＣＯ２Ｒ１３
ｏ）
【化１２】
2005505595.tif 000012
ｐ）１個以上の−ＯＨ基によって置換されたアルキル、
ｑ）１個以上の−ＮＲ１３Ｒ１４基によって置換されたアルキル、および
ｒ）−Ｎ（Ｒ１３）ＳＯ２Ｒ１４
からなる群より独立して選択され；
各Ｒ１０およびＲ１１は、Ｒ１３、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４、−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３、−ＳＨ、−ＳＯ（ｔ）ＮＲ１３Ｒ１４、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１３、−ＮＨＳＯ２ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＨＳＯ２Ｒ１３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３ＯＲ１４、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１３およびシアノからなる群より独立して選択され；
Ｒ１２は、水素、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３、無置換または置換アリール、無置換または置換ヘテロアリール、無置換または置換アリールアルキル、無置換または置換シクロアルキル、無置換または置換アルキル、無置換または置換シクロアルキルアルキル、および無置換または置換ヘテロアリールアルキル基からなる群より選択され；ここで、置換基Ｒ１２上には１個乃至６個の置換基があり、各置換基は、独立してＲ９基からなる群より選択され；
各Ｒ１３およびＲ１４は、Ｈ、無置換または置換アルキル、無置換または置換アリール、無置換または置換ヘテロアリール、無置換または置換アリールアルキル、無置換または置換ヘテロアリールアルキル、無置換または置換シクロアルキル、無置換または置換シクロアルキルアルキル、無置換または置換複素環、無置換または置換フルオロアルキル、および無置換または置換ヘテロシクロアルキルアルキル（ここで、「ヘテロシクロアルキル」とは、複素環を意味する）からなる群より独立して選択され；ここで、前記置換Ｒ１３基およびＲ１４基上には１個乃至６個の置換基があり、各置換基は、アルキル、−ＣＦ３、−ＯＨ、アルコキシ、アリール、アリールアルキル、フルオロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｎ（Ｒ４０）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１５Ｒ１６、−Ｓ（Ｏ）ｔＮＲ１５Ｒ１６、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−ＳＯ２Ｒ１５からなる群より独立して選択され、ただし、Ｒ１５は、Ｈ、ハロゲンおよび−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ１５Ｒ１６ではない；または、
Ｒ１３およびＲ１４はそれらが−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４基および−ＳＯ２ＮＲ１３Ｒ１４基において結合している窒素とともに、無置換または置換飽和複素環（好ましくは、３員乃至７員の複素環）を形成し、前記環は適宜、Ｏ、ＳおよびＮＲ１８からなる群より選択された１個のさらなるヘテロ原子を含み；ここで、置換された環化Ｒ１３およびＲ１４基上に１個乃至３個の置換基があり各置換基は、アルキル、アリール、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、アリールアルキル、フルオロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アミノ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１５Ｒ１６、−ＳＯｔＮＲ１５Ｒ１６、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−ＳＯ２Ｒ１５からなる群より独立して選択され、ただし、Ｒ１５は、Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ１５Ｒ１６、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１５、ハロゲン、およびヘテロシクロアルケニル基ではない；
各Ｒ１５およびＲ１６は、Ｈ、アルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキルおよびヘテロアリールからなる群より独立して選択され；
Ｒ１７は、−ＳＯ２アルキル、−ＳＯ２アリール、−ＳＯ２シクロアルキル、および−ＳＯ２ヘテロアリールからなる群より選択され；
Ｒ１８は、Ｈ、アルキル、アリール、ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１９、−ＳＯ２Ｒ１９および−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１９Ｒ２０からなる群より選択され；
各Ｒ１９およびＲ２０は、アルキル、アリールおよびヘテロアリールからなる群より独立して選択され；
Ｒ３０は、アルキル、シクロアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２または−ＳＯ２Ｒ１５からなる群より選択され、ただしＲ１５はＨでなく；
各Ｒ３１は、無置換アルキル、無置換または置換アリール、無置換または置換ヘテロアリールおよび無置換または置換シクロアルキルからなる群より独立して選択され；ここで、上記置換Ｒ３１基上には、１個乃至６個の置換基があり、各置換基は、アルキル、ハロゲンおよび−ＣＦ３からなる群より独立して選択され；
各Ｒ４０は、Ｈ、アルキルおよびシクロアルキルからなる群より独立して選択され；および
ｔは、０、１または２である、化合物。
【請求項２】
Ａが下記：
【化１３】
2005505595.tif 000013
または
【化１４】
2005505595.tif 000014
より選択され、ここでＲ７がＨであり、Ｒ８がアルキルである、請求項１記載の化合物。
【請求項３】
Ａが下記：
【化１５】
2005505595.tif 000015
【化１６】
2005505595.tif 000016
【化１７】
2005505595.tif 000017
からなる群より選択される請求項１記載の化合物。
【請求項４】
Ａが下記：
【化１８】
2005505595.tif 000018
からなる群より選択される請求項１記載の化合物。
【請求項５】
Ｂが下記：
【化１９】
2005505595.tif 000019
からなる群より選択される請求項１記載の化合物。
【請求項６】
Ｂが下記：
【化２０】
2005505595.tif 000020
【化２１】
2005505595.tif 000021
からなる群より選択される請求項１記載の化合物。
【請求項７】
Ｂが下記：
【化２２】
2005505595.tif 000022
ここでＲ２は、−ＯＨであり、Ｒ１３およびＲ１４は、独立してＨおよびアルキルからなる群より選択され；
【化２３】
2005505595.tif 000023
ここでＲ１１は、Ｈであり；
【化２４】
2005505595.tif 000024
ここでＲ２は、−ＯＨであり、Ｒ３は−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４であり、そしてＲ１１はＨであり；
【化２５】
2005505595.tif 000025
ここでＲ２は、−ＯＨであり、Ｒ３は−Ｓ（Ｏ）ｔＮＲ１３Ｒ１４であり、そしてＲ１１はＨであり；
【化２６】
2005505595.tif 000026
ここでＲ１１は、Ｈであり；
【化２７】
2005505595.tif 000027
ここでＲ２は、−ＯＨであり、Ｒ３は−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４であり、そしてＲ１１はＨであり；または
【化２８】
2005505595.tif 000028
ここでＲ２は、−ＯＨであり、Ｒ３は−Ｓ（Ｏ）ｔＮＲ１３Ｒ１４であり、そしてＲ１１はＨである；
から選択される請求項１記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ１が、Ｈ、アルキル、アリールもしくはシクロアルキルから選択されるか；または
Ｒ１が、Ｈ、メチル、フェニルもしくはシクロヘキシルから選択される請求項１記載の化合物。
【請求項９】
請求項１記載の化合物であって、ここで、
（１）式Ｉ中置換基Ａは、下記からなる群より選択され：
【化２９】
2005505595.tif 000029
ここで、上記環は無置換であるか、または上記環が、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、アルキル、シクロアルキルおよび−ＣＦ３からなる群より独立して選択された１個乃至３個の置換基によって置換されており；Ｒ７は、Ｈ、−ＣＦ３、−ＣＦ２ＣＨ３、メチル、エチル、イソプロピル、シクロプロピルおよびｔ−ブチルからなる群より選択され；およびＲ８はＨであり；および
【化３０】
2005505595.tif 000030
式中、Ｒ７は、Ｈ、−ＣＦ３、−ＣＦ２ＣＨ３、メチル、エチル、イソプロピル、シクロプロピル、およびｔ−ブチルからなる群より選択され；およびＲ８はＨであり；およびＲ８ａは、式Ｉについて定義されたとおりであり；および
（２）式Ｉ中の置換基Ｂが下記からなる群より選択され：
【化３１】
2005505595.tif 000031
式中、
Ｒ２はＨ、ＯＨ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１３および−ＮＨＳＯ２Ｒ１３からなる群より選択され；
Ｒ３は、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４、−ＳＯ２ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＯ２、シアノ、−ＳＯ２Ｒ１３；および−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３からなる群より選択され；
Ｒ４は、Ｈ、−ＮＯ２、シアノ、−ＣＨ３または−ＣＦ３からなる群より選択され；
Ｒ５は、Ｈ、−ＣＦ３、−ＮＯ２、ハロゲンおよびシアノからなる群より選択され；そして
Ｒ６は、Ｈ、アルキルおよび−ＣＦ３からなる群より選択され；
Ｒ１１は、Ｈ、ハロゲンおよびアルキルからなる群より選択され；そして
各Ｒ１３およびＲ１４は、独立して、Ｈ、メチル、エチルおよびイソプロピルからなる群より選択され；
Ｒ１３およびＲ１４はそれらが基−ＮＲ１３Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４、−ＳＯ２ＮＲ１３Ｒ１４、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４、−ＣＯＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４、−ＳＯｔＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＨＳＯ２ＮＲ１３Ｒ１４中で結合している窒素とともに無置換または置換された飽和複素環（好ましくは３員乃至７員環）を形成し、前記環は適宜、Ｏ、ＳまたはＮＲ１８から選択された１個のさらなるヘテロ原子を有し、ここで、Ｒ１８は、Ｈ、アルキル、アリール、ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１９、−ＳＯ２Ｒ１９および−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１９Ｒ２０から選択され、ここで、各Ｒ１９およびＲ２０は、アルキル、アリールおよびヘテロアリールから独立して選択され；ここで、前記置換された環化Ｒ１３およびＲ１４基上に１個乃至３個の置換基があり、各置換基は、アルキル、アリール、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、アリールアルキル、フルオロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アミノ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１５Ｒ１６、−ＳＯｔＮＲ１５Ｒ１６、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−ＳＯ２Ｒ１５からなる群より独立して選択され、ただしここで、Ｒ１５は、Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ１５Ｒ１６およびハロゲンではなく、およびここで各Ｒ１５およびＲ１６は、Ｈ、アルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキルおよびヘテロアリールからなる群より独立して選択される、化合物。
【請求項１０】
請求項１記載の化合物であって、ここで：
（１）式Ｉの置換基Ａは、以下：
【化３２】
2005505595.tif 000032
からなる群より選択され；そして
式Ｉの置換基Ｂは、以下：
【化３３】
2005505595.tif 000033
からなる群より選択され、ここで：
Ｒ２は、−ＯＨであり；
Ｒ３は、−ＳＯ２ＮＲ１３Ｒ１４および−ＣＯＮＲ１３Ｒ１４からなる群より選択され；
Ｒ４は、Ｈ、−ＣＦ３および−ＣＨ３からなる群より選択され；
Ｒ５は、Ｈおよびシアノからなる群より選択され；
Ｒ６は、Ｈ、−ＣＨ３および−ＣＦ３からなる群より選択され；
Ｒ１１は、Ｈであり；そして
Ｒ１３およびＲ１４は、独立してＨおよびメチルからなる群より選択されるか；あるいは
（２）Ａは、以下：
【化３４】
2005505595.tif 000034
から選択され；
そしてＢは：
【化３５】
2005505595.tif 000035
であり、ここで
Ｒ２は、−ＯＨであり；
Ｒ３は、ＣＯＮＲ１３Ｒ１４であり；
Ｒ４は、Ｈ、ＣＨ３およびＣＦ３からなる群より選択され；
Ｒ５は、Ｈおよびシアノであり；
Ｒ６は、Ｈ、ＣＨ３およびＣＦ３からなる群より選択され；
Ｒ１３およびＲ１４は、メチルである、化合物。
【請求項１１】
下記：
【化３６】
2005505595.tif 000036
【化３７】
2005505595.tif 000037
【化３８】
2005505595.tif 000038
からなる群より選択される請求項１記載の化合物。
【請求項１２】
以下の式：
【化３９】
2005505595.tif 000039
【化４０】
2005505595.tif 000040
【化４１】
2005505595.tif 000041
を有する請求項１記載の化合物。
【請求項１３】
以下：
【化４２】
2005505595.tif 000042
2005505595.tif 000043
2005505595.tif 000044
2005505595.tif 000045
2005505595.tif 000046
2005505595.tif 000047
2005505595.tif 000048
2005505595.tif 000049
2005505595.tif 000050
2005505595.tif 000051
2005505595.tif 000052
2005505595.tif 000053
2005505595.tif 000054
2005505595.tif 000055
2005505595.tif 000056
2005505595.tif 000057
2005505595.tif 000058
2005505595.tif 000059
2005505595.tif 000060
2005505595.tif 000061
2005505595.tif 000062
2005505595.tif 000063
2005505595.tif 000064
2005505595.tif 000065
2005505595.tif 000066
2005505595.tif 000067
2005505595.tif 000068
2005505595.tif 000069
2005505595.tif 000070
2005505595.tif 000071
2005505595.tif 000072
2005505595.tif 000073
2005505595.tif 000074
2005505595.tif 000075
2005505595.tif 000076
2005505595.tif 000077
2005505595.tif 000078
2005505595.tif 000079
2005505595.tif 000080
2005505595.tif 000081
2005505595.tif 000082
2005505595.tif 000083
から構成された群から選択される請求項１記載の化合物。
【請求項１４】
請求項１記載の化合物およびそのための薬学的に許容できる担体を含む薬剤組成物。
【請求項１５】
ケモカイン媒介疾患を処置するための請求項１に記載の化合物を含む薬学的組成物であって、該ケモカイン媒介疾患が、以下：
乾癬、アトピー性皮膚炎、喘息、ＣＯＰＤ、成人呼吸器疾患、関節炎、炎症性腸疾患、クローン病、潰瘍性大腸炎、敗血症性ショック、エンドドキシンショック、グラム陰性菌敗血症、トキシックショック症候群、卒中、心および腎の再潅流傷害、糸球体腎炎、血栓症、アルツハイマー病、対宿主性移植片反応、同種移植片拒絶、マラリア、急性呼吸窮迫症候群、遅延型過敏反応、アテローム性動脈硬化症、大脳および心虚血、変形性関節症、多発性硬化症、再狭窄（ｒｅｓｔｉｎｏｓｉｓ）、新脈管形成、骨粗しょう症、歯肉炎、呼吸器ウイルス類、ヘルペスウイルス、肝炎ウイルス類、ＨＩＶ、カポジ肉腫関連ウイルス、髄膜炎、嚢胞性線維症、早産、咳、そう痒、多臓器不全、外傷、過労、捻挫、打撲、乾癬性関節炎、ヘルペス、脳炎、ＣＮＳ脈管炎、外傷性脳傷害、ＣＮＳ腫瘍類、くも膜下出血、術後損傷、間質性肺実質炎、過敏症、結晶（結石）誘発関節炎、急性および慢性膵炎、急性アルコール性肝炎、壊死性腸炎、慢性静脈洞炎、新脈管形成眼疾患、眼炎症、未熟児網膜症、糖尿病性網膜症、湿潤タイプ優先の黄斑変性および角膜新生血管形成、多発性筋炎、脈管炎、挫瘡、消化管および十二指腸潰瘍、セリアック病、食道炎、舌炎、気流障害、気道応答過敏症、気管支拡張症、細気管支炎、閉塞性細気管支炎、慢性気管支炎、肺性心、咳、呼吸困難、気腫、高炭酸ガス症、過膨張、低酸素血症、高酸素症誘発炎症、低酸素症、外科手術による肺容量低下、肺線維症、肺高血圧、右心室肥大、連続携行式腹膜透析（ＣＡＰＤ）関連腹膜炎、顆粒球エールリヒア症、サルコイド肉腫、小気道疾患、換気−潅流不適合、ぜん鳴、風邪、痛風、アルコール性肝疾患、狼そう、熱傷治療、歯周炎、移植再潅流傷害および早期移植
からなる群より選択される、方法。
【請求項１６】
癌を治療するための請求項１記載の化合物を含む薬学的組成物；あるいは
癌を治療するための、少なくとも１種の公知の抗癌剤および／または放射線療法をともなう使用のための請求項１記載の化合物を含む薬学的組成物；あるいは
癌を治療するための、少なくとも１種の公知の抗癌剤および／または放射線療法をともなう使用のための請求項１記載の化合物を含む薬学的組成物であって、該抗癌剤がアルキル化剤、代謝拮抗物類、天然物類およびそれらの誘導体類、ホルモン類、抗ホルモン剤類、抗新脈管形成剤類およびステロイド類（合成アナログを含む）、および化学合成物類から構成された群から選択される、薬学的組成物。
【請求項１７】
新脈管形成を阻害するための請求項１記載の化合物を含む薬学的組成物；あるいは
新脈管形成を阻害するための、少なくとも１種の公知の抗新脈管形成化合物をともなう使用のための請求項１記載の化合物を含む薬学的組成物；あるいは
新脈管形成を阻害するための、少なくとも１種の公知の抗新脈管形成化合物をともなう使用のための請求項１記載の化合物を含む薬学的組成物であって、該公知の抗新脈管形成化合物が、マリマスタット、ＡＧ３３４０、Ｃｏｌ−３、ネオバスタット、ＢＭＳ−２７５２９１、サリドマイド、スクアラミン、エンドスタチン、ＳＵ−５４１６、ＳＵ−６６６８、インタフェロン−α、抗ＶＥＧＦ抗体、ＥＭＤ１２１９７４、ＣＡＩ、インタロイキン−１２、ＩＭ８６２、血小板第４因子、ビタキシン、アンギオスタチン、スラミン、ＴＮＰ−４７０、ＰＴＫ−７８７、ＺＤ−６４７４、ＺＤ−１０１、Ｂａｙ１２９５６６、ＣＧＳ２７０２３Ａ、ＶＥＧＦレセプターキナーゼ阻害剤類、タキソテレおよびタキソールからなる群より選択される、薬学的組成物；あるいは
新脈管形成を阻害するための請求項１記載の化合物を含む薬学的組成物であって、前記腫瘍タイプがメラノーマ、消化管腫瘍または非小細胞肺癌である薬学的組成物；あるいは
新脈管形成を阻害するための、少なくとも１種の公知の抗癌剤および／または放射線療法をともなう使用のための請求項１記載の化合物を含む薬学的組成物；あるいは
新脈管形成を阻害するための、少なくとも１種の公知の抗癌剤および／または放射線療法をともなう使用のための請求項１記載の化合物を含む薬学的組成物であって、該抗癌剤がアルキル化剤、代謝拮抗物類、天然物類およびそれらの誘導体類、ホルモン類、抗ホルモン剤類、抗新脈管形成剤類およびステロイド類（合成アナログを含む）、および化学合成物類から構成された群から選択される、薬学的組成物；あるいは
新脈管形成を阻害するための、少なくとも１種の公知の抗癌剤および／または放射線療法をともなう使用のための請求項１記載の化合物を含む薬学的組成物であって、該抗癌剤がアルキル化剤、代謝拮抗物類、天然物類およびそれらの誘導体類、ホルモン類、抗ホルモン剤類、抗新脈管形成剤類およびステロイド類（合成アナログを含む）、および化学合成物類から構成された群から選択され、該抗新脈管形成剤が、マリマスタット、ＡＧ３３４０、Ｃｏｌ−３、ネオバスタット、ＢＭＳ−２７５２９１、サリドマイド、スクアラミン、エンドスタチン、ＳＵ−５４１６、ＳＵ−６６６８、インタフェロン−α、抗ＶＥＧＦ抗体、ＥＭＤ１２１９７４、ＣＡＩ、インタロイキン−１２、ＩＭ８６２、血小板第４因子、ビタキシン、アンギオスタチン、スラミン、ＴＮＰ−４７０、ＰＴＫ−７８７、ＺＤ−６４７４、ＺＤ−１０１、Ｂａｙ１２９５６６、ＣＧＳ２７０２３Ａ、ＶＥＧＦレセプターキナーゼ阻害剤類、タキソテレおよびタキソールからなる群より選択される、薬学的組成物。