【手続補正書】
【提出日】平成18年5月17日(2006.5.17)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式
【化１】
2005531574.tif 000001
を有する化合物またはこれらの任意の医薬的に許容できる塩であって：
Ｘは＝Ｎ−または＝Ｃ（Ｒ２）−であり；
Ｙは＝Ｎ−または＝Ｃ（Ｒ３）−であり、ここでＸおよびＹの少なくとも１つは＝Ｎ−ではなく；
ｎは独立に、各場合において、０、１または２であり、
Ｒ１は
【化２】
2005531574.tif 000002
であるか；
あるいはＲ１はＲ５から独立に選択される０、１、２または３個の置換基により置換されるナフチルであるか；あるいは
Ｒ１はＲ５から独立に選択される１、２または３個の置換基により置換されるＲｂであり；
Ｒ２は、独立に、各場合においては、Ｒ１０、Ｒ１０から選択される０、１または２個の置換基により置換されるＣ１−８アルキル、Ｒ１０から独立に選択される０、１、２または３個の置換基により置換される−（ＣＨ２）ｎフェニル、または
Ｎ、ＯおよびＳから独立に選択される１、２または３個のヘテロ原子を含有する飽和あるいは不飽和の５または６員のヘテロ環であって、前記環構成員の２個以下がＯまたはＳであり、前記ヘテロ環がフェニル環と場合によっては縮合し、且つ前記ヘテロ環または縮合フェニル環がＲ１０から独立に選択される０、１、２または３個の置換基により置換されているものであり；
Ｒ３は、独立に、各場合においては、Ｈ、ハロ、−ＮＨ２、−ＮＨＣ１−３アルキル、−Ｎ（Ｃ１−３アルキル）Ｃ１−３アルキル、またはＣ１−３アルキルであり；Ｘが＝Ｃ（Ｒ２）−であり、且つＹが＝Ｃ（Ｒ３）−である場合には、Ｒ２およびＲ３の少なくとも１つはＨ以外であり；
Ｒ４は
【化３】
2005531574.tif 000003
であるか；あるいは
Ｒ４がＯ、ＮおよびＳから選択される１、２または３個の原子を含有する飽和あるいは不飽和の５あるいは６員のヘテロ環であって、ＯおよびＳ原子の組み合わせが２以下である限り、Ｏ、ＮおよびＳから選択される０、１、２または３個の原子を含有し、残りの原子が炭素である飽和あるいは不飽和の３または４個の原子の架橋と場合によっては隣接して縮合し、前記ヘテロ環および架橋の炭素原子がＲｅ、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、ニトロ、シアノ、オキソ、−ＯＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）ｎＲｅ、−ＯＣ１−４ハロアルキル、−ＯＣ２−６アルキルＮＲａＲｆ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｆ、−ＯＣ１−６アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＲｅ、−ＮＲａＲｆ、−ＮＲａＣ１−４ハロアルキル、−ＮＲａＣ２−６アルキルＮＲａＲｆ、−ＮＲａＣ２−６アルキルＯＲｆ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｅ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆおよび−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｅから独立に選択される０、１、２または３個の置換基により置換され；且つ不飽和炭素原子は＝Ｏにより更に置換されてもよく；且つ前記ヘテロ環および架橋中の任意の使用可能な窒素原子がＨ、−Ｃ１−６アルキルＯＲｆ、Ｒｅ、−Ｃ１−６アルキルＮＲａＲｆ、−Ｃ１−３アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＲｅ、−Ｃ１−３アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｃ１−３アルキルＯＣ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｃ１−３アルキルＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｃまたは−Ｃ１−３アルキルＲｃにより置換されるものであるか；あるいは
Ｒ４はＣ１−４ハロアルキル、ハロ、ニトロ、シアノ、−Ｓ（＝Ｏ）ｎＲｅ、−ＯＣ１−４ハロアルキル、−ＯＣ２−６アルキルＮＲａＲｆ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｆ、−ＯＣ１−６アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＲｅ、−ＮＲａＣ１−４ハロアルキル、−ＮＲａＣ２−６アルキルＮＲａＲｆ、−ＮＲａＣ２−６アルキルＯＲｆ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｅ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｅおよび−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆから独立に選択される１、２または３個の置換基により置換されるナフチルであるが；どの場合にもＲ４は３，５−ジトリフルオロメチルフェニルまたは３−トリフルオロメチル−４−フルオロフェニル、−フェニル−（Ｃ１−８アルキル）、−フェニル−Ｏ−（Ｃ１−６アルキル）、−フェニル−ＮＲａＲａまたは−フェニル−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）ではないものであり；
Ｒ５は独立に、各場合において、Ｒｆ、Ｒｇ、ハロ、ニトロ、シアノ、−ＯＲｅ、−ＯＲｇ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲａＲｆ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｆ、−ＮＲａＲｆ、−ＮＲａＲｇ、−ＮＲｆＣ２−６アルキルＮＲａＲｆ、−ＮＲｆＣ２−６アルキルＯＲｆ、ナフチル、−ＣＯ２Ｒｅ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｇ、−ＮＲｆＣ（＝Ｏ）Ｒｅ、−ＮＲｆＣ（＝Ｏ）Ｒｇ、−ＮＲｆＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−ＮＲｆＣＯ２Ｒｅ、−Ｃ１−８アルキルＯＲｆ、−Ｃ１−６アルキルＮＲａＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）ｎＲｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｆ、−ＮＲａＳ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、Ｒ１０から独立に選択される０、１、２、または３個の置換基により置換されるフェニル環であり；あるいは
Ｒ５はＲ１０から独立に選択される０、１、２、または３個の置換基により置換されるＯ、ＮおよびＳから選択される１、２または３個の原子を含有する飽和あるいは不飽和の５または６員のヘテロ環であり；
Ｒ６は独立に、各場合において、Ｈ、Ｃ１−５アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、−ＯＣ１−６アルキル、−ＯＣ１−４ハロアルキル、−ＯＣ２−６アルキルＮＲａＲａ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲａ、−ＮＲａＲａ、−ＮＲａＣ１−４ハロアルキル、−ＮＲａＣ２−６アルキルＮＲａＲａまたは−ＮＲａＣ２−６アルキルＯＲａ、−Ｃ１−８アルキルＯＲａ、−Ｃ１−６アルキルＮＲａＲａ、−Ｓ（Ｃ１−６アルキル）、Ｒ１０から独立に選択される１、２、または３個の置換基により置換されるフェニル環であるか；あるいは
Ｒ６はＲ１０から独立に選択される０、１、２、または３個の置換基により置換されるＯ、ＮおよびＳから選択される１、２または３個の原子を含有する飽和あるいは不飽和の５または６員のヘテロ環であり；
Ｒ７は独立に、各場合において、Ｈ、非環状Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、−ＯＣ１−６アルキル、−ＯＣ１−４ハロアルキル、−ＯＣ２−６アルキルＮＲａＲａ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲａ、−ＮＲａＲａ、−ＮＲａＣ１−４ハロアルキル、−ＮＲａＣ２−６アルキルＮＲａＲａ、−ＮＲａＣ２−６アルキルＯＲａ、−Ｃ１−８アルキルＯＲａ、−Ｃ１−６アルキルＮＲａＲａまたは−Ｓ（Ｃ１−６アルキル）であるか；あるいは
Ｒ７は単一の窒素原子を含有する飽和あるいは不飽和の４あるいは５員のヘテロ環であって、この環がハロ、Ｃ１−２ハロアルキルおよびＣ１−３アルキルから独立に選択される０、１あるいは２個の置換基により置換されているものであり；
Ｒ８は独立に、各場合において、Ｈ、Ｃ１−５アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、−ＯＣ１−６アルキル、−ＯＣ１−４ハロアルキル、−ＯＣ２−６アルキルＮＲａＲａ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲａ、−ＮＲａＲａ、−ＮＲａＣ１−４ハロアルキル、−ＮＲａＣ２−６アルキルＮＲａＲａ、−ＮＲａＣ２−６アルキルＯＲａ、−Ｃ１−８アルキルＯＲａ、−Ｃ１−６アルキルＮＲａＲａ、−Ｓ（Ｃ１−６アルキル）、Ｒ１０から独立に選択される１、２、または３個の置換基により置換されるフェニル環であるか；あるいは
Ｒ８はＲ１０から独立に選択される０、１、２、または３個の置換基により置換されるＯ、ＮおよびＳから選択される１、２または３個の原子を含有する飽和あるいは不飽和の５または６員のヘテロ環であり；
Ｒ９は独立に、各場合において、Ｒｆ、Ｒｇ、ハロ、ニトロ、シアノ、−ＯＲｅ、−ＯＲｇ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲａＲｆ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｆ、−ＮＲａＲｆ、−ＮＲａＲｇ、−ＮＲｆＣ２−６アルキルＮＲａＲｆ、−ＮＲｆＣ２−６アルキルＯＲｆ、ナフチル、−ＣＯ２Ｒｅ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｇ、−ＮＲｆＣ（＝Ｏ）Ｒｅ、−ＮＲｆＣ（＝Ｏ）Ｒｇ、−ＮＲｆＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−ＮＲｆＣＯ２Ｒｅ、−Ｃ１−８アルキルＯＲｆ、−Ｃ１−６アルキルＮＲａＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）ｎＲｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｆ、−ＮＲａＳ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、Ｒ１０から独立に選択される０、１、２、または３個の置換基により置換されるフェニル環であるか；あるいは
Ｒ９はＲ１０から独立に選択される０、１、２、または３個の置換基により置換されるＯ、ＮおよびＳから選択される１、２または３個の原子を含有する飽和あるいは不飽和の５または６員のヘテロ環であるか；あるいは
Ｒ９は単一の窒素原子を含有する飽和あるいは不飽和の４または５員のヘテロ環であって、前記環がハロ、Ｃ１−２ハロアルキルおよびＣ１−３アルキルから独立に選択される０、１または２個の置換基により置換され；Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８およびＲ９の少なくとも１つがＣ１−８アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、−ＯＣ１−４ハロアルキル、−ＯＣ２−６アルキルＮＲａＲａ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲａ、−ＮＲａＣ１−４ハロアルキル、−ＮＲａＣ２−６アルキルＮＲａＲａ、−ＮＲａＣ２−６アルキルＯＲａ、−Ｃ１−８アルキルＯＲａ、−Ｃ１−６アルキルＮＲａＲａまたは−Ｓ（Ｃ１−６アルキル）であり；
Ｒ１０は独立に、各場合において、Ｈ、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲａ、−ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−ＯＣ２−６アルキルＮＲａＲａ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−ＮＲａＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲａ、−ＮＲａＣ２−６アルキルＮＲａＲａおよび−ＮＲａＣ２−６アルキルＯＲａから選択されるか；あるいは
Ｒ１０はＮ、ＯおよびＳから選択される１、２または３個の原子を含有する飽和あるいは不飽和の５、６あるいは７員の単環式または６、７、８、９、１０または１１員の二環式環であって、前記環が０または１個のベンゾ基並びにＮ、ＯおよびＳから選択される１、２または３個の原子を含有する０または１個の飽和あるいは不飽和の５、６または７員のヘテロ環と縮合し；前記環の炭素原子が０、１または２個のオキソ基により置換され、前記環がＣ１−８アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲａ、−ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−ＯＣ２−６アルキルＮＲａＲａ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−ＮＲａＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲａ、−ＮＲａＣ２−６アルキルＮＲａＲａおよび−ＮＲａＣ２−６アルキルＯＲａから選択される０、１、２または３個の基により置換されているか；あるいは
Ｒ１０はＣ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲａ、−ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−ＯＣ２−６アルキルＮＲａＲａ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−ＮＲａＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲａ、−ＮＲａＣ２−６アルキルＮＲａＲａおよびＮＲａＣ２−６アルキルＯＲａから選択される０、１、２または３個の基により置換されるＣ１−４アルキルであり；
Ｒ１１は独立に、各場合において、Ｈ、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲａ、−ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−ＯＣ２−６アルキルＮＲａＲａ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−ＮＲａＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲａ、−ＮＲａＣ２−６アルキルＮＲａＲａおよび−ＮＲａＣ２−６アルキルＯＲａから選択されるか；あるいは
Ｒ１１はＮ、ＯおよびＳから選択される１、２または３個の原子を含有する飽和あるいは不飽和の５、６または７員の単環式あるいは６、７、８、９、１０または１１員の二環式の環であって、前記環が０または１個のベンゾ基並びにＮ、ＯおよびＳから選択される１、２または３個の原子を含有する０または１個の飽和あるいは不飽和の５、６または７員のヘテロ環と縮合し；前記環の炭素原子が０、１または２個のオキソ基により置換され、前記環がＣ１−８アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲａ、−ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−ＯＣ２−６アルキルＮＲａＲａ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−ＮＲａＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲａ、−ＮＲａＣ２−６アルキルＮＲａＲａ、および−ＮＲａＣ２−６アルキルＯＲａから選択される０、１、２または３個の基により置換されているか；あるいは
Ｒ１１はＣ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲａ、−ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−ＯＣ２−６アルキルＮＲａＲａ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−ＮＲａＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲａ、−ＮＲａＣ２−６アルキルＮＲａＲａおよび−ＮＲａＣ２−６アルキルＯＲａから選択される０、１、２または３個の基により置換されているＣ１−４アルキルであるか；あるいは
Ｒ１０およびＲ１１は一緒になってＯおよびＳ原子の組み合わせが２以下である限り、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１、２または３個の原子を含有し、残りの原子が炭素である飽和あるいは不飽和の３または４個の原子の架橋であって、前記架橋が＝Ｏ、Ｒｅ、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｅ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｆ、−ＯＲｆ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｅ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｆ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲａＲｆ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｆ、−ＳＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｅ、−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒｆ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−Ｎ（Ｒｆ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｆ、−ＮＲｆＣ２−６アルキルＮＲａＲｆおよび−ＮＲｆＣ２−６アルキルＯＲｆから選択される０、１または２個の置換基により置換されているものであり；
Ｒ１２は独立に、各場合において、Ｈ、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲａ、−ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−ＯＣ２−６アルキルＮＲａＲａ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲａ、−ＮＲａＣ２−６アルキルＮＲａＲａから選択されるか；あるいは
Ｒ１２はＮ、ＯおよびＳから選択される１、２または３個の原子を含有する飽和あるいは不飽和の５、６または７員の単環式あるいは６、７、８、９、１０または１１員の二環式の環であって、前記環が０または１個のベンゾ基並びにＮ、ＯおよびＳから選択される１、２または３個の原子を含有する０または１個の飽和あるいは不飽和の５、６または７員のヘテロ環と縮合し；前記環の炭素原子が０、１または２個のオキソ基により置換され、前記環がＣ１−８アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲａ、−ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−ＯＣ２−６アルキルＮＲａＲａ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−ＮＲａＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲａ、−ＮＲａＣ２−６アルキルＮＲａＲａおよび−ＮＲａＣ２−６アルキルＯＲａから選択される０、１、２または３個の基により置換されているか；あるいは
Ｒ１２はＣ１−４ハロアルキル、ハロ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲａ、−ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−ＯＣ２−６アルキルＮＲａＲａ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−ＮＲａＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲａ、−ＮＲａＣ２−６アルキルＮＲａＲａおよび−ＮＲａＣ２−６アルキルＯＲａから選択される０、１、２または３個の基により置換されるＣ１−４アルキルであり；ここで、Ｒ１１またはＲ１３がＣＦ３である場合には、Ｒ１２はＦではなく；あるいはＲ１１およびＲ１２は一緒になってＯおよびＳ原子の組み合わせが２以下である限り、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１、２または３個の原子を含有し、残りの原子が炭素である飽和あるいは不飽和の３または４個の原子の架橋であって、前記架橋が＝Ｏ、Ｒｅ、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｅ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｆ、−ＯＲｆ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｅ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｆ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲａＲｆ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｆ、−ＳＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｆ、Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｅ、−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒｆ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−Ｎ（Ｒｆ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｆ、−ＮＲｆＣ２−６アルキルＮＲａＲｆおよび−ＮＲｆＣ２−６アルキルＯＲｆから選択される０、１または２個の置換基により置換されているものであり；ここで、Ｒ３がＮＨ２である場合には、−Ｒ１１−Ｒ１２は−Ｃ＝Ｃ−Ｃ＝Ｎ−またはこれらのいかなる置換物でもなく；
Ｒ１３は独立に、各場合において、Ｈ、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲａ、−ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−ＯＣ２−６アルキルＮＲａＲａ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−ＮＲａＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲａ、−ＮＲａＣ２−６アルキルＮＲａＲａおよび−ＮＲａＣ２−６アルキルＯＲａから選択されるか；あるいは
Ｒ１３はＮ、ＯおよびＳから選択される１、２または３個の原子を含有する飽和あるいは不飽和の５、６または７員の単環式あるいは６、７、８、９、１０または１１員の二環式の環であって、前記環が０または１個のベンゾ基並びにＮ、ＯおよびＳから選択される１、２または３個の原子を含有する０または１個の飽和あるいは不飽和の５、６または７員のヘテロ環と縮合し、前記環の炭素原子が０、１または２個のオキソ基により置換され、前記環がＣ１−８アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲａ、−ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−ＯＣ２−６アルキルＮＲａＲａ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−ＮＲａＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲａ、−ＮＲａＣ２−６アルキルＮＲａＲａおよび−ＮＲａＣ２−６アルキルＯＲａから選択される０、１、２または３個の基により置換されているか；あるいは
Ｒ１３はＣ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲａ、−ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−ＯＣ２−６アルキルＮＲａＲａ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−ＮＲａＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲａ、−ＮＲａＣ２−６アルキルＮＲａＲａおよび−ＮＲａＣ２−６アルキルＯＲａから選択される０、１、２または３個の基により置換されているＣ１−４アルキルであり；
Ｒ１４は独立に、各場合において、Ｈ、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲａ、−ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−ＯＣ２−６アルキルＮＲａＲａ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−ＮＲａＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲａ、−ＮＲａＣ２−６アルキルＮＲａＲａおよび−ＮＲａＣ２−６アルキルＯＲａから選択されるか；あるいは
Ｒ１４はＮ、ＯおよびＳから選択される１、２または３個の原子を含有する飽和あるいは不飽和の５、６または７員の単環式あるいは６、７、８、９、１０または１１員の二環式の環であって、前記環が０または１個のベンゾ基並びにＮ、ＯおよびＳから選択される１、２または３個の原子を含有する０または１個の飽和あるいは不飽和の５、６または７員のヘテロ環と縮合し、前記環の炭素原子が０、１または２個のオキソ基により置換され、前記環がＣ１−８アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲａ、−ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−ＯＣ２−６アルキルＮＲａＲａ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−ＮＲａＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲａ、−ＮＲａＣ２−６アルキルＮＲａＲａおよび−ＮＲａＣ２−６アルキルＯＲａから選択される０、１、２または３個の基により置換されているか；あるいは
Ｒ１４はＣ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲａ、−ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−ＯＣ２−６アルキルＮＲａＲａ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−ＮＲａＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲａ、−ＮＲａＣ２−６アルキルＮＲａＲａおよび−ＮＲａＣ２−６アルキルＯＲａから選択される０、１、２または３個の基により置換されているＣ１−４アルキルであり；ここで、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３およびＲ１４の少なくとも１つはＨ以外であり；
Ｒａは独立に、各場合において、Ｈ、フェニル、ベンジルまたはＣ１−６アルキルであり；
Ｒｂはチオフェン、ピロール、１，３−オキサゾール、１，３−チアゾール、１，３，４−オキサジアゾール、１，３，４−チアジアゾール、１，２，３−オキサジアゾール、１，２，３−チアジアゾール、１Ｈ−１，２，３−トリアゾール、イソチアゾール、１，２，４−オキサジアゾール、１，２，４−チアジアゾール、１，２，３，４−オキサトリアゾール、１，２，３，４−チアトリアゾール、１Ｈ−１，２，３，４−テトラアゾール、１，２，３，５−オキサトリアゾール、１，２，３，５−チアトリアゾール、フラン、イミダゾール−１−イル、イミダゾール−４−イル、１，２，４−トリアゾール−４−イル、１，２，４−トリアゾール−５−イル、イソオキサゾール−３−イル、イソオキサゾール−５−イル、ピラゾール−３−イル、ピラゾール−５−イル、チオラン、ピロリジン、テトラヒドロフラン、４，５−ジヒドロチオフェン、２−ピロリン、４，５−ジヒドロフラン、ピリダジン、ピリミジン、ピラジン、１，２，３−トリアジン、１，２，４−トリアジン、１，２，４−トリアジン、１，３，５−トリアジン、ピリジン、２Ｈ−３，４，５，６−テトラヒドロピラン、チアン、１，２−ジアザペルヒドロイン、１，３−ジアザペルヒドロイン、ピペラジン、１，３−オキサアザペルヒドロイン、モルホリン、１，３−チアザペルヒドロイン、１，４−チアザペルヒドロイン、ピペリジン、２Ｈ−３，４−ジヒドロピラン、２，３−ジヒドロ−４Ｈ−チイン、１，４，５，６−テトラヒドロピリジン、２Ｈ−５，６−ジヒドロピラン、２，３−ジヒドロ−６Ｈ−チイン、１，２，５，６−テトラヒドロピリジン、３，４，５，６−テトラヒドロピリジン、４Ｈ−ピラン、４Ｈ−チイン、１，４−ジヒドロピリジン、１，４−ジチアン、１，４−ジオキサン、１，４−オキサチアン、１，２−オキサゾリジン、１，２−チアゾリジン、ピラゾリジン、１，３−オキサゾリジン、１，３−チアゾリジン、イミダゾリジン、１，２，４−オキサジアゾリジン、１，３，４−オキサジアゾリジン、１，２，４−チアジアゾリジン、１，３，４−チアジアゾリジン、１，２，４−トリアゾリジン、２−イミダゾリン、３−イミダゾリン、２−ピラゾリン、４−イミダゾリン、２，３−ジヒドロイソチアゾール、４，５−ジヒドロイソオキサゾール、４，５−ジヒドロイソチアゾール、２，５−ジヒドロイソオキサゾール、２，５−ジヒドロイソチアゾール、２，３−ジヒドロイソオキサゾール、４，５−ジヒドロオキサゾール、２，３−ジヒドロオキサゾール、２，５−ジヒドロオキサゾール、４，５−ジヒドロチアゾール、２，３−ジヒドロチアゾール、２，５−ジヒドロチアゾール、１，３，４−オキサチアゾリジン、１，４，２−オキサチアゾリジン、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、２，５−ジヒドロ−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、４，５−ジヒドロ−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−［１，２，４］トリアゾール、４，５−ジヒドロ−１Ｈ−［１，２，４］トリアゾール、２，３−ジヒドロ−［１，２，４］オキサジアゾール、２，５−ジヒドロ−［１，２，４］オキサジアゾール、４，５−ジヒドロ−［１，２，４］チアジアゾール、２，３−ジヒドロ−［１，２，４］チアジアゾール、２，５−ジヒドロ−［１，２，４］チアジアゾール、４，５−ジヒドロ−［１，２，４］チアジアゾール、２，５−ジヒドロ−［１，２，４］オキサジアゾール、２，３−ジヒドロ−［１，２，４］オキサジアゾール、４，５−ジヒドロ−［１，２，４］オキサジアゾール、２，５−ジヒドロ−［１，２，４］チアジアゾール、２，３−ジヒドロ−［１，２，４］チアジアゾール、４，５−ジヒドロ−［１，２，４］チアジアゾール、２，３−ジヒドロ−［１，３，４］オキサジアゾール、２，３−ジヒドロ−［１，３，４］チアジアゾール、［１，４，２］オキサチアゾール、［１，３，４］オキサチアゾール、１，３，５−トリアザペルヒドロイン、１，２，４−トリアザペルヒドロイン、１，４，２−ジチアザペルヒドロイン、１，４，２−ジオキサアザペルヒドロイン、１，３，５−オキサジアザペルヒドロイン、１，２，５−オキサジアザペルヒドロイン、１，３，４−チアジアザペルヒドロイン、１，３，５−チアジアザペルヒドロイン、１，２，５−チアジアザペルヒドロイン、１，３，４−オキサジアザペルヒドロイン、１，４，３−オキサチアザペルヒドロイン、１，４，２−オキサチアザペルヒドロイン、１，４，５，６−テトラヒドロピリダジン、１，２，３，４−テトラヒドロピリダジン、１，２，３，６−テトラヒドロピリダジン、１，２，５，６−テトラヒドロピリミジン、１，２，３，４−テトラヒドロピリミジン、１，４，５，６−テトラヒドロピリミジン、１，２，３，６−テトラヒドロピラジン、１，２，３，４−テトラヒドロピラジン、５，６−ジヒドロ−４Ｈ−［１，２］オキサジン、５，６−ジヒドロ−２Ｈ−［１，２］オキサジン、３，６−ジヒドロ−２Ｈ−［１，２］オキサジン、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−［１，２］オキサジン、５，６−ジヒドロ−４Ｈ−［１，２］チアジン、５，６−ジヒドロ−２Ｈ−［１，２］チアジン、３，６−ジヒドロ−２Ｈ−［１，２］チアジン、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−［１，２］チアジン、５，６−ジヒドロ−２Ｈ−［１，３］オキサジン、５，６−ジヒドロ−４Ｈ−［１，３］オキサジン、３，６−ジヒドロ−２Ｈ−［１，３］オキサジン、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−［１，３］オキサジン、３，６−ジヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサジン、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサジン、５，６−ジヒドロ−２Ｈ−［１，３］チアジン、５，６−ジヒドロ−４Ｈ−［１，３］チアジン、３，６−ジヒドロ−２Ｈ−［１，３］チアジン、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−［１，３］チアジン、３，６−ジヒドロ−２Ｈ−［１，４］チアジン、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−［１，４］チアジン、１，２，３，６−テトラヒドロ−［１，２，４］トリアジン、１，２，３，４−テトラヒドロ−［１，２，４］トリアジン、１，２，３，４−テトラヒドロ−［１，３，５］トリアジン、２，３，４，５−テトラヒドロ−［１，２，４］トリアジン、１，４，５，６−テトラヒドロ−［１，２，４］トリアジン、５，６−ジヒドロ−［１，４，２］ジオキサジン、５，６−ジヒドロ−［１，４，２］ジオキサジン、５，６−ジヒドロ−［１，４，２］ジチアジン、２，３−ジヒドロ−［１，４，２］ジオキサジン、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−［１，３，４］オキサジアジン、３，６−ジヒドロ−２Ｈ−［１，３，４］オキサジアジン、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−［１，３，５］オキサジアジン、３，６−ジヒドロ−２Ｈ−［１，３，５］オキサジアジン、５，６−ジヒドロ−２Ｈ−［１，２，５］オキサジアジン、５，６−ジヒドロ−４Ｈ−［１，２，５］オキサジアジン、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−［１，３，４］チアジアジン、３，６−ジヒドロ−２Ｈ−［１，３，４］チアジアジン、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−［１，３，５］チアジアジン、３，６−ジヒドロ−２Ｈ−［１，３，５］チアジアジン、５，６−ジヒドロ−２Ｈ−［１，２，５］チアジアジン、５，６−ジヒドロ−４Ｈ−［１，２，５］チアジアジン、５，６−ジヒドロ−２Ｈ−［１，２，３］オキサジアジン、３，６−ジヒドロ−２Ｈ−［１，２，５］オキサジアジン、５，６−ジヒドロ−４Ｈ−［１，３，４］オキサジアジン、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−［１，２，５］オキサジアジン、５，６−ジヒドロ−２Ｈ−［１，２，３］チアジアジン、３，６−ジヒドロ−２Ｈ−［１，２，５］チアジアジン、５，６−ジヒドロ−４Ｈ−［１，３，４］チアジアジン、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−［１，２，５］チアジアジン、５，６−ジヒドロ−［１，４，３］オキサチアジン、５，６−ジヒドロ−［１，４，２］オキサチアジン、２，３−ジヒドロ−［１，４，３］オキサチアジン、２，３−ジヒドロ−［１，４，２］オキサチアジン、４，５−ジヒドロピリジン、１，６−ジヒドロピリジン、５，６−ジヒドロピリジン、２Ｈ−ピラン、２Ｈ−チイン、３，６−ジヒドロピリジン、２，３−ジヒドロピリダジン、２，５−ジヒドロピリダジン、４，５−ジヒドロピリダジン、１，２−ジヒドロピリダジン、２，３−ジヒドロピリミジン、２，５−ジヒドロピリミジン、５，６−ジヒドロピリミジン、３，６−ジヒドロピリミジン、４，５−ジヒドロピラジン、５，６−ジヒドロピラジン、３，６−ジヒドロピラジン、４，５−ジヒドロピラジン、１，４−ジヒドロピラジン、１，４−ジチイン、１，４−ジオキシン、２Ｈ−１，２−オキサジン、６Ｈ−１，２−オキサジン、４Ｈ−１，２−オキサジン、２Ｈ−１，３−オキサジン、４Ｈ−１，３−オキサジン、６Ｈ−１，３−オキサジン、２Ｈ−１，４−オキサジン、４Ｈ−１，４−オキサジン、２Ｈ−１，３−チアジン、２Ｈ−１，４−チアジン、４Ｈ−１，２−チアジン、６Ｈ−１，３−チアジン、４Ｈ−１，４−チアジン、２Ｈ−１，２−チアジン、６Ｈ−１，２−チアジン、１，４−オキサチイン、２Ｈ，５Ｈ−１，２，３−トリアジン、１Ｈ，４Ｈ−１，２，３−トリアジン、４，５−ジヒドロ−１，２，３−トリアジン、１Ｈ，６Ｈ−１，２，３−トリアジン、１，２−ジヒドロ−１，２，３−トリアジン、２，３−ジヒドロ−１、２，４−トリアジン、３Ｈ，６Ｈ−１，２，４−トリアジン、１Ｈ，６Ｈ−１，２，４−トリアジン、３，４−ジヒドロ−１，２，４−トリアジン、１Ｈ，４Ｈ−１，２，４−トリアジン、５，６−ジヒドロ−１，２，４−トリアジン、４，５−ジヒドロ−１，２，４−トリアジン、２Ｈ，５Ｈ−１，２，４−トリアジン、１，２−ジヒドロ−１，２，４−トリアジン、１Ｈ，４Ｈ−１，３，５−トリアジン、１，２−ジヒドロ−１，３，５−トリアジン、１，４，２−ジチアジン、１，４，２−ジオキサジン、２Ｈ−１，３，４−オキサジアジン、２Ｈ−１，３，５−オキサジアジン、６Ｈ−１，２，５−オキサジアジン、４Ｈ−１，３，４−オキサジアジン、４Ｈ−１，３，５−オキサジアジン、４Ｈ−１，２，５−オキサジアジン、２Ｈ−１，３，５−チアジアジン、６Ｈ−１，２，５−チアジアジン、４Ｈ−１，３，４−チアジアジン、４Ｈ−１，３，５−チアジアジン、４Ｈ−１，２，５−チアジアジン、２Ｈ−１，３，４−チアジアジン、６Ｈ−１，３，４−チアジアジン、６Ｈ−１，３，４−オキサジアジンおよび１，４，２−オキサチアジンの群から選択されるヘテロ環であって、前記ヘテロ環がＮ、ＯおよびＳから独立に選択される０、１または２個の原子を含有する飽和あるいは不飽和の５、６または７員の環と場合によっては隣接して縮合しているものであり；
Ｒｃは独立に、各場合においては、ハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−３ハロアルキル、−ＯＲａおよび−ＮＲａＲａから選択される０、１または２個の基により置換されているフェニルであるか；あるいは
ＲｃはＮ、ＯおよびＳから独立に選択される１、２または３個のヘテロ原子を含有する飽和あるいは不飽和の５または６員のヘテロ環であって、前記環構成員の２以下はＯまたはＳであり、前記ヘテロ環はフェニル環と場合によっては縮合し、且つ前記ヘテロ環の炭素原子は０、１または２個のオキソ基により置換され、前記ヘテロ環または縮合フェニル環はハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−３ハロアルキル、−ＯＲａおよび−ＮＲａＲａから選択される０、１、２または３個の置換基により置換されるものであり；
Ｒｄは水素または−ＣＨ３であり；
Ｒｅは独立に、各場合においては、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲａ、−ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲａＲａ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−ＮＲａＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲａ、−ＮＲａＣ２−６アルキルＮＲａＲａおよび−ＮＲａＣ２−６アルキルＯＲａから選択される０、１、２、３または４個の置換基により置換されるＣ１−９アルキルであって；且つ前記Ｃ１−９アルキルはＲｇから独立に選択される０または１個の基により更に置換されているものであり；
Ｒｆは独立に、各場合においては、ＲｅまたはＨであり；
Ｒｇは独立に、各場合においては、ＯおよびＳ原子の組み合わせが２以下である限り、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１、２または３個の原子を含有する飽和あるいは不飽和の５−または６員の単環式環であって、前記環の炭素原子が０または１個のオキソ基により置換されている化合物。
【請求項２】
Ｘが＝Ｃ（Ｒ２）−であり；Ｙが＝Ｃ（Ｒ３）−であり；且つＲ３がＨである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｘが＝Ｃ（Ｒ２）−であり；且つＹが＝Ｎ−である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｘが＝Ｎ−であり；且つＹが＝Ｃ（Ｒ３）−である、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ１が
【化４】
2005531574.tif 000004
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ１がＲ５から独立に選択される１、２または３個の置換基により置換されるＲｂである、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ４が
【化５】
2005531574.tif 000005
であるが、どの場合にもＲ４は３，５−ジトリフルオロメチルフェニルまたは３−トリフルオロメチル−４−フルオロフェニル、−フェニル−（Ｃ１−８アルキル）、−フェニル−Ｏ−（Ｃ１−６アルキル）、−フェニル−ＮＲａＲａまたは−フェニル−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）ではない、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ４がＯ、ＮおよびＳから選択される１、２または３個の原子を含有する飽和あるいは不飽和の５あるいは６員のヘテロ環であって、ＯおよびＳ原子の組み合わせが２以下である限り、Ｏ、ＮおよびＳから選択される０、１、２または３個の原子を含有し、残りの原子が炭素である飽和あるいは不飽和の３または４個の原子の架橋と場合によっては隣接して縮合し、前記ヘテロ環および架橋の炭素原子がＲｅ、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、ニトロ、シアノ、オキソ、−ＯＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）ｎＲｅ、−ＯＣ１−４ハロアルキル、−ＯＣ２−６アルキルＮＲａＲｆ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｆ、−ＯＣ１−６アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＲｅ、−ＮＲａＲｆ、−ＮＲａＣ１−４ハロアルキル、−ＮＲａＣ２−６アルキルＮＲａＲｆ、−ＮＲａＣ２−６アルキルＯＲｆ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｅ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆおよび−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｅから独立に選択される０、１、２または３個の置換基により置換され；且つ不飽和炭素原子が＝Ｏにより更に置換されてもよく；且つ前記ヘテロ環および架橋中の任意の使用可能な窒素原子がＨ、−Ｃ１−６アルキルＯＲｆ、Ｒｅ、−Ｃ１−６アルキルＮＲａＲｆ、−Ｃ１−３アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＲｅ、−Ｃ１−３アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｃ１−３アルキルＯＣ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｃ１−３アルキルＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｃまたは−Ｃ１−３アルキルＲｃにより置換されるものである、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ５が独立に、各場合において、Ｒｆ、Ｒｇ、ハロ、ニトロ、シアノ、−ＯＲｅ、−ＯＲｇ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲａＲｆ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｆ、−ＮＲａＲｆ、−ＮＲａＲｇ、−ＮＲｆＣ２−６アルキルＮＲａＲｆ、−ＮＲｆＣ２−６アルキルＯＲｆ、ナフチル、−ＣＯ２Ｒｅ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｇ、−ＮＲｆＣ（＝Ｏ）Ｒｅ、−ＮＲｆＣ（＝Ｏ）Ｒｇ、−ＮＲｆＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−ＮＲｆＣＯ２Ｒｅ、−Ｃ１−８アルキルＯＲｆ、−Ｃ１−６アルキルＮＲａＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）ｎＲｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｆ、−ＮＲａＳ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、Ｒ１０から独立に選択される０、１、２、あるいは３個の置換基により置換されるフェニル環であり；あるいはＲ５がＲ１０から独立に選択される０、１、２、あるいは３個の置換基により置換されている、Ｏ、ＮおよびＳから選択される１、２または３個の原子を含有する飽和あるいは不飽和の５あるいは６員のヘテロ環である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ７が独立に、各場合において、Ｃ３−５アルキルまたはＣ１−２ハロアルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ１０およびＲ１１が一緒になってＯおよびＳ原子の組み合わせが２以下である限り、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１、２または３個の原子を含有し、残りの原子が炭素である飽和あるいは不飽和の３あるいは４個の原子の架橋であって、前記架橋が＝Ｏ、Ｒｅ、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｅ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｆ、−ＯＲｆ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｅ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｆ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲａＲｆ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｆ、−ＳＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｅ、−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒｆ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−Ｎ（Ｒｆ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｆ、−ＮＲｆＣ２−６アルキルＮＲａＲｆおよび−ＮＲｆＣ２−６アルキルＯＲｆから選択される０、１または２個の置換基により置換されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ１０およびＲ１１が一緒になってＯおよびＳ原子の組み合わせが２以下である限り、Ｏ、ＮおよびＳから選択される１、２または３個の原子を含有し、残りの原子が炭素である飽和あるいは不飽和の３個の原子の架橋であって、前記架橋が＝Ｏ、Ｒｅ、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｅ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｆ、−ＯＲｆ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｅ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｆ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲａＲｆ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｆ、−ＳＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｅ、−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒｆ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−Ｎ（Ｒｆ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｆ、−ＮＲｆＣ２−６アルキルＮＲａＲｆおよび−ＮＲｆＣ２−６アルキルＯＲｆから選択される０、１または２個の置換基により置換されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ１０およびＲ１１が一緒になってＯおよびＳ原子の組み合わせが２以下である限り、Ｏ、ＮおよびＳから選択される１、２または３個の原子を含有し、残りの原子が炭素である飽和あるいは不飽和の３あるいは４個の原子の架橋であって、前記架橋がＲｅ、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｅ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｆ、−ＯＲｆ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｅ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｆ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲａＲｆ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｆ、−ＳＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｅ、−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒｆ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−Ｎ（Ｒｆ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｆ、−ＮＲｆＣ２−６アルキルＮＲａＲｆおよび−ＮＲｆＣ２−６アルキルＯＲｆから選択される１または２個の置換基により置換されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ１１およびＲ１２が一緒になってＯおよびＳ原子の組み合わせが２以下である限り、Ｏ、ＮおよびＳから選択される１、２または３個の原子を含有し、残りの原子が炭素である飽和あるいは不飽和の３あるいは４個の原子の架橋であって、前記架橋が＝Ｏ、Ｒｅ、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｅ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｆ、−ＯＲｆ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｅ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｆ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲａＲｆ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｆ、−ＳＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｅ、−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒｆ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−Ｎ（Ｒｆ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｆ、−ＮＲｆＣ２−６アルキルＮＲａＲｆおよび−ＮＲｆＣ２−６アルキルＯＲｆから選択される０、１または２個の置換基により置換されているものであり；ここで、Ｒ３がＮＨ２である場合には、−Ｒ１１−Ｒ１２は−Ｃ＝Ｃ−Ｃ＝Ｎ−またはこれらのいかなる置換物でもない、請求項１に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ１１およびＲ１２が一緒になってＯおよびＳ原子の組み合わせが２以下である限り、Ｏ、ＮおよびＳから選択される１、２または３個の原子を含有し、残りの原子が炭素である飽和あるいは不飽和の３個の原子の架橋であって、前記架橋が＝Ｏ、Ｒｅ、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｅ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｆ、−ＯＲｆ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｅ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｆ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲａＲｆ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｆ、−ＳＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｅ、−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒｆ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−Ｎ（Ｒｆ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｆ、−ＮＲｆＣ２−６アルキルＮＲａＲｆおよび−ＮＲｆＣ２−６アルキルＯＲｆから選択される０、１または２個の置換基により置換されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ１１およびＲ１２が一緒になってＮ、ＯおよびＳから選択される１または２個の原子を含有し、残りの原子が炭素である飽和あるいは不飽和の３個の原子の架橋であって、前記架橋がＲｅ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｅ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｆ、−ＯＲｆ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｅ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｆ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲａＲｆ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｆ、−ＳＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｅ、−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒｆ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−Ｎ（Ｒｆ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｆ、−ＮＲｆＣ２−６アルキルＮＲａＲｆまたは−ＮＲｆＣ２−６アルキルＯＲｆにより置換されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ１１およびＲ１２が一緒になってＯ、ＮおよびＳから選択される１または２個の原子を含有し、残りの原子が炭素である飽和あるいは不飽和の３個の原子の架橋であって、前記架橋が−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｅ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｆ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｆ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲａＲｆ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｆ、−ＳＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｅ、−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒｆ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−Ｎ（Ｒｆ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｆ、−ＮＲｆＣ２−６アルキルＮＲａＲｆまたは−ＮＲｆＣ２−６アルキルＯＲｆにより置換されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項１８】
（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−４−イル）−［６−（４−トリフルオロメチルフェニル）ピリミジン−４−イル］アミン；
（１Ｈ−ベンゾトリアゾール−５−イル）−［６−（４−トリフルオロメチルフェニル）ピリミジン−４−イル］アミン；
（１Ｈ−インダゾール−５−イル）−［６−（４−トリフルオロメチルフェニル）ピリミジン−４−イル］アミン；
（１Ｈ−インドール−４−イル）−［６−（４−トリフルオロメチルフェニル）ピリミジン−４−イル］アミン；
（１Ｈ−インドール−５−イル）−［６−（４−トリフルオロメチルフェニル）ピリミジン−４−イル］アミン；
（１Ｈ−インドール−６−イル）−［６−（４−トリフルオロメチルフェニル）ピリミジン−４−イル］アミン；
（１Ｈ−インドール−７−イル）−［６−（４−トリフルオロメチルフェニル］ピリミジン−４−イル）アミン；
（１−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−４−イル）−［６−（４−トリフルオロメチル）フェニル］ピリミジン−４−イル］アミン；
（２，３−ジヒドロベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イル）−（６−フェニルピリミジン−４−イル）アミン；
（２，３−ジヒドロベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イル）−［６−（４−トリフルオロメチルフェニル）ピリミジン−４−イル］アミン；
（２，３−ジメチル−１Ｈ−インドール−７−イル）−［６−（４−（トリフルオロメチルフェニル）ピリミジン−４−イル）アミン；
（２−クロロピリジン−３−イル）−［６−（４−トリフルオロメチルフェニル）ピリミジン−４−イル］アミン；
（２−クロロキノリン−７−イル）−［６−（４−トリフルオロメチルフェニル）ピリミジン−４−イル］アミン；
（２−クロロキノリン−８−イル）−［６−（４−トリフルオロメチルフェニル）ピリミジン−４−イル］アミン；
（２−メトキシキノリン−７−イル）−［６−（４−トリフルオロメチルフェニル）ピリミジン−４−イル］アミン；
（２−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−４−イル）−［６−（４−トリフルオロメチル）フェニル］ピリミジン−４−イル］−アミン；
（２−メチルアミノキノリン−７−イル）−［６−（４−トリフルオロメチルフェニル）ピリミジン−４−イル］アミン二塩酸塩；
（２−メチルベンゾチアゾール−５−イル）−［６−（４−トリフルオロメチルフェニル）ピリミジン−４−イル］アミン；
（２Ｒ）−｛６−［６−（４−トリフルオロメチルフェニル）ピリミジン−４−イルアミノ］−２Ｈ，３Ｈ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−２−イル｝メタノール；
（３，４−ジクロロフェニル）−［６−（４−トリフルオロメチルフェニル）ピリミジン−４−イル］アミン；
（３，４−ジメチルフェニル）−［６−（４−トリフルオロメチルフェニル）ピリミジン−４−イル］アミン；
（３−クロロ−２−メチルフェニル）−［６−（４−トリフルオロメチルフェニル）ピリミジン−４−イル］アミン；
（３Ｈ−ベンゾトリアゾール−５−イル）−［６−（４−ｔ−ブチルフェニル）ピリミジン−４−イル］アミン；
（３−メタンスルホニルフェニル）−［６−（４−トリフルオロメチルフェニル）ピリミジン−４−イル］アミン；
（３−メチルベンゾ［ｄ］イソチアゾール−５−イル）−［６−（４−トリフルオロメチルフェニル）ピリミジン−４−イル］アミン；
（３−メチルスルファニルフェニル）−［６−（４−トリフルオロメチルフェニル）ピリミジン−４−イル］アミン；
（４−クロロ−３−トリフルオロメチルフェニル）−［６−（４−トリフルオロメチルフェニル）ピリミジン−４−イル］アミン；
（４−クロロフェニル）−［６−（４−トリフルオロメチルフェニル）ピリミジン−４−イル］アミン；
（５，６，７，８−テトラヒドロ［１，８］ナフチリジン−２−イル）−［６−（４−トリフルオロメチルフェニル）ピリミジン−４−イル］アミン；
（５−クロロ−２−メチルフェニル）−［６−（４−トリフルオロメチルフェニル）ピリミジン−４−イル］アミン；
（６−メトキシピリジン−３−イル）−［６−（４−トリフルオロメチルフェニル）ピリミジン−４−イル］アミン；
［（２−モルホリン−４−イル）キノリン−７−イル］−［６−（４−トリフルオロメチルフェニル）ピリミジン−４−イル］アミン塩酸塩；
［２−アミノ−６−（４−ｔ−ブチルフェニル）ピリミジン−４−イル］−（２，３−ジヒドロベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イル）アミン塩酸塩；
［５−（４−ｔ−ブチルフェニル）−６−フェニル−ピリダジン−３−イル］−（１Ｈ−インドール−５−イル）−アミン；
［５−（４−ｔ−ブチルフェニル）−６−フェニルピリダジン−３−イル］−（２，３−ジヒドロベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イル）アミン；
［６−（２−アミノ−４−トリフルオロメチルフェニル）ピリミジン−４−イル］ベンゾチアゾール−６−イルアミン；
［６−（４−ｔ−ブチルフェニル）−２−クロロピリミジン−４−イル］−（２，３−ジヒドロベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イル）アミン；
［６−（４−ｔ−ブチルフェニル）−２−メチルピリミジン−４−イル］−（２，３−ジヒドロベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イル）アミン；
［６−（４−ｔ−ブチルフェニル）ピリミジン−４−イル］−（１Ｈ−インドール−４−イル）アミン；
［６−（４−ｔ−ブチルフェニル）ピリミジン−４−イル］−（１Ｈ−インドール−５−イル）アミン；
［６−（４−ｔ−ブチルフェニル）ピリミジン−４−イル］−（１Ｈ−インドール−６−イル）アミン；
［６−（４−ｔ−ブチルフェニル）ピリミジン−４−イル］−（２，３−ジヒドロベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イル）アミン；
［６−（４−ｔ−ブチルフェニル）ピリミジン−４−イル］−（３−メトキシフェニル）アミン；
［６−（４−ｔ−ブチルフェニル）ピリミジン−４−イル］ナフタレン−１−イルアミン；
［６−（４−ｔ−ブチルフェニル）ピリミジン−４−イル］フェニルアミン；
［６−（４−ｔ−ブチルフェニルピリミジン−４−イル）キノリン−３−イルアミン；
｛１’−アセチルスピロ［シクロプロパン−１，３’−インドリン−６’−イル］｝−［６−（４−トリフルオロメチルフェニル）−ピリミジン−４−イル］アミン；
｛７−［６−（４−トリフルオロメチルフェニル）ピリミジン−４−イルアミノ］−１Ｈ−インドール−２−イル｝メタノール；
｛スピロ［シクロプロパン−１，３’−インドリン−６’−イル］｝−［６−（４−トリフルオロメチルフェニル）ピリミジン−４−イル］アミン；
１−｛３，３−ジメチル−６−［６−（４−トリフルオロメチルフェニル）ピリミジン−４−イルアミノ］−２，３−ジヒドロインドール−１−イル｝エタノン；
２−［６−（４−トリフルオロメチルフェニル）ピリミジン−４−イルアミノ］キノリン−８−オール；
２−｛５−［６−（４−トリフルオロメチルフェニル）ピリミジン−４−イルアミノ］ピリジン−２−イルオキシ｝エタノール；
３，４−ジヒドロ−７−［６−（４−トリフルオロメチルフェニル）ピリミジン−４−イルアミノ］−１Ｈ−キノリン−２−オン；
４−メチル−７−｛［６−（４−トリフルオロメチルフェニル）ピリミジン−４−イル］アミノ｝キノリン−２−オール，ヒドロクロリド；
６−［６−（４−ｔ−ブチルフェニル）ピリミジン−４−イルアミノ］−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ナフタレン−１−オン；
７−［６−（４−トリフルオロメチルフェニル）ピリミジン−４−イルアミノ］キノリン−２−オール；
７−［６−（４−トリフルオロメチルフェニル］ピリミジン−４−イルアミノ］−１，３−ジヒドロインドール−２−オン；
ベンゾチアゾール−５−イル−［６−（４−トリフルオロメチルフェニル）ピリミジン−４−イル］アミン；
ベンゾチアゾール−６−イル−［５−（４−ｔ−ブチルフェニル）−６−フェニルピリダジン−３−イル］アミン；
ベンゾチアゾール−６−イル−［５，６−ビス−（４−トリフルオロメチルフェニル）ピリダジン−３−イル］アミン；
ベンゾチアゾール−６−イル−［６−（２−シクロヘキシルメチルアミノ−４−トリフルオロメチルフェニル）−ピリミジン−４−イル］アミン；
ベンゾチアゾール−６−イル−［６−（２−ナフチル）−５−（４−トリフルオロメチルフェニル）ピリダジン−３−イル］アミン；
ベンゾチアゾール−６−イル−［６−（４−フルオロフェニル）−５−（４−トリフルオロメチルフェニル）ピリダジン−３−イル］アミン；
ベンゾチアゾール−６−イル−［６−（４−ｔ−ブチルフェニル）ピリミジン−４−イル］アミン；
ベンゾチアゾール−６−イル−［６−（４−トリフルオロメチルフェニル）ピリミジン−４−イル］アミン；
ベンゾチアゾール−６−イル−［６−クロロ−５−（４−トリフルオロメチルフェニル）ピリダジン−３−イル］アミン；
ベンゾチアゾール−６−イル−［６−フェニル−５−（４−トリフルオロメチルフェニル）ピリダジン−３−イル］アミン；
ベンゾチアゾール−６−イル−［６−ピリジン−３−イル−５−（４−トリフルオロメチルフェニル）ピリダジン−３−イル］アミン；
ベンゾチアゾール−６−イル−［６−ピリジン−４−イル−５−（４−トリフルオロメチルフェニル）ピリダジン−３−イル］アミン；
Ｎ−｛４−［６−（４−トリフルオロメチルフェニル）ピリミジン−４−イルアミノ］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル｝アセトアミド；
Ｎ−｛４−［６−（４−トリフルオロメチルフェニル）ピリミジン−４−イルアミノ］ベンゾチアゾール−２−イル｝アセトアミド；
Ｎ−｛４−［６−（４−トリフルオロメチルフェニル）ピリミジン−４−イルアミノ］フェニル｝アセトアミド；
Ｎ４−［６−（４−トリフルオロメチルフェニル）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２，４−ジアミン；
Ｎ４−［６−（４−トリフルオロメチルフェニル）ピリミジン−４−イル］ベンゾチアゾール−２，４−ジアミン；
Ｎ４−ベンゾチアゾール−６−イル−６−（４−ｔ−ブチルフェニル）ピリミジン−２，４−ジアミン塩酸塩；
Ｎ７−［６−（４−トリフルオロメチルフェニル）ピリミジン−４−イル］キノリン−２，７−ジアミン；
Ｎ８−［６−（４−トリフルオロメチルフェニル）ピリミジン−４−イル］キノリン−２，８−ジアミン；
ナフタレン−１−イル−［６−（４−トリフルオロメチルフェニル）ピリミジン−４−イル］アミン；
ナフタレン−２−イル−［６−（４−トリフルオロメチルフェニル）ピリミジン−４−イル］アミン；
ｏ−トリル−［６−（４−トリフルオロメチルフェニル）ピリミジン−４−イル］アミン；
フェニル−［６−（４−トリフルオロメチルフェニル）ピリミジン−４−イル］アミン；
ｐ−トリル−［６−（４−トリフルオロメチルフェニル）ピリミジン−４−イル］アミン；
キノリン−３−イル−［６−（４−トリフルオロメチルフェニル）ピリミジン−４−イル］アミン；
キノリン−５−イル−［６−（４−トリフルオロメチルフェニル）ピリミジン−４−イル］アミン；
キノリン−６−イル−［６−（４−トリフルオロメチルフェニル）ピリミジン−４−イル］アミン；
キノリン−８−イル−［６−（４−トリフルオロメチルフェニル）ピリミジン−４−イル］アミン；および
キノリル−７−イル−［６−（４−トリフルオロメチルフェニル）ピリミジン−４−イル］アミン
から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１９】
請求項１、２または３のいずれか一項に記載の化合物および医薬的に許容できる希釈剤あるいはキャリアを含む医薬組成物。
【請求項２０】
請求項１から１８のいずれか一項に記載の化合物の医薬としての使用。
【請求項２１】
急性、炎症性および神経因性の痛み、歯痛、一般的な頭痛、片頭痛、群発性頭痛、混合血管性および非血管性症候群、緊張性頭痛、一般的な炎症、関節炎、リューマチ性疾患、変形性関節炎、炎症性腸障害、炎症性眼障害、炎症性あるいは不安定性の膀胱障害、乾癬、炎症性成分を含む皮膚愁訴、慢性炎症性状態、炎症性の痛みおよび関連の痛覚過敏および異痛症、神経因性の痛みおよび関連の痛覚過敏および異痛症、糖尿病性神経障害痛み、灼熱痛、交感神経性持続性痛み、求心路遮断症候群、喘息、上皮性組織損傷あるいは機能障害、単純ヘルペス、呼吸、尿生殖器、胃腸あるいは血管性の領域における内臓運動性障害、創傷、火傷、アレルギー性皮膚反応、そう痒症、白斑、一般的な胃腸障害、胃潰瘍、十二指腸潰瘍、下痢、壊死性剤により誘起される胃病変、毛髪成長、血管運動性あるいはアレルギー性鼻炎、気管支障害または膀胱障害を治療するための医薬の製造における、請求項１から１８のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項２２】
急性、炎症性および神経因性の痛み、歯痛、一般的な頭痛、片頭痛、群発性頭痛、混合血管性および非血管性症候群、緊張性頭痛、神経因性の痛みおよび関連の痛覚過敏および異痛症、糖尿病性神経障害痛み、灼熱痛、並びに交感神経性持続性痛みを治療するための医薬の製造における、請求項１から１８のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項２３】
急性、炎症性および神経因性の痛みを治療するための医薬の製造における、請求項１から１８のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項２４】
【化６】
2005531574.tif 000006
とＲ４ＮＨ２とを反応させて、
【化７】
2005531574.tif 000007
を形成する工程を含む、請求項１に記載の化合物を製造する方法。