【手続補正書】
【提出日】平成17年10月5日(2005.10.5)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】  式Ｉ：
【化１】
2002516817.tif 000001
式中：
Ｒ1は−Ｃ≡Ｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8、フタルイミド、−ＮＨＳＯ2Ｒ8及び−ＮＨ
−Ｊよりなる群から選択され；
Ｒ2はＨ、ヒドロキシル、１個から１０個までの炭素を有するアルキル及び３個
から７個までの炭素を有するシクロアルキルよりなる群から選択され；
Ｒ3は−（ＣＨ2）m−ＮＨＣ（＝Ｎ−Ｒ5）−ＮＨ2、−Ｒ6−Ｈ、−Ｒ6−Ｊ、−
Ｒ12−（Ｊ）2、−Ｒ6−ＮＯ2、−Ｒ6−ＣＮ、−（ＣＨ2）m−ＮＨ2及び−（Ｃ
Ｈ2）m−ＮＨ−Ｊよりなる群から選択され；
Ｒ4は−ＣＨ（ＣＨ2Ｒ7）−Ｑであり：
Ｒ5は−ＮＯ2、−ＣＮ及び−Ｊよりなる群から選択され；
Ｒ6は−（ＣＨ2）m−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨ−であり；
Ｒ12は−（ＣＨ2）m−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）−Ｎ−であり；
Ｑは−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−Ｘ−Ａ−Ｙであり；
Ｒ7はフェニル及び１個から８個までの炭素を有するアルキルよりなる群から選
択され、該アルキル基は場合により１個またはそれ以上のハロゲン原子、アリー
ルまたはヘテロアリール基で置換されていてもよく；
Ｒ8は水素及び１個から６個までの炭素を有するアルキルよりなる基から選択さ
れ、該アルキル基は場合により１個またはそれ以上のハロゲン原子、アリールま
たはヘテロアリール基で置換されていてもよく；
Ｘは結合または−Ｏ−であり；
Ａは１〜８個の炭素のアルキレン基であり、該アルキレン基は場合により１個ま
たはそれ以上のハロゲン原子、アリールまたはヘテロアリール基で置換されてい
てもよく；
ＹはＮ（Ｒ13）−Ｇであり；
ＧはＨ、ブロッキング基、ＳＯ2Ｒ9、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ10、−Ｃ（＝Ｓ）ＮＨ
Ｒ10及び−ＣＯ2Ｒ9よりなる群から選択され；
または−Ａ−Ｙ部分は５、６もしくは７員のラクタム環を形成し；
Ｒ9はアルキル、アリール及びヘテロアリールよりなる群から選択され、該アル
キル、アリールまたはヘテロアリール基は場合によりＫで置換されていてもよく
；
Ｒ10はＨ、アルキル、アリール及びヘテロアリールよりなる群から選択され、該
アルキル、アリールまたはヘテロアリール基は場合によりＫで置換されていても
よく；
Ｒ13はＨ及び低級アルキルよりなる群から選択され；
Ｊはブロッキング基であり；
Ｋはハロゲン、ＣＯ2Ｒ10、Ｒ10ＯＣ（＝Ｏ）、Ｒ10ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ、ＯＨ、
ＣＮ、ＮＯ2、ＮＲ10Ｒ11、Ｎ＝Ｃ（ＮＲ10Ｒ11）2、ＳＲ10、ＯＲ10、フェニル
、ナフチル、ヘテロアリール及び３個から８個までの炭素原子を有するシクロア
ルキル基よりなる群から選択され；
Ｒ11はＲ10と同じものであり；
ｎは５から１０までの整数であり；
ｍは２から５までの整数であり；
ただし、Ｘが結合であり、Ｒ3が−Ｒ6−Ｈまたは−（ＣＨ2）m−ＮＨ2である場
合、ＧがＳＯ2Ｒ9である、
を有する化合物またはその製薬学的に許容しうる塩。
【請求項２】  Ｒ1がフタルイミド、−Ｃ≡Ｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ3または
−ＮＨＳＯ2ＣＦ3である請求項１記載の化合物。
【請求項３】  Ｒ2がＨまたはシクロペンチルである請求項１記載の化合物。
【請求項４】  Ｒ3が−Ｒ6−Ｊ、−Ｒ6−ＮＯ2、−Ｒ6−Ｈ、−Ｒ12−（Ｊ
）2、−（ＣＨ2）m−ＮＨ−Ｊまたは−（ＣＨ）m−ＮＨ2である請求項１記載の化
合物。
【請求項５】  ＪがＢｏｃ、メチルスルホニルまたはピラジノイルである請
求項４記載の化合物。
【請求項６】  Ｒ7がフェニルまたは低級アルキルである請求項１記載の化合
物。
【請求項７】  Ｒ7がイソプロピルである請求項６記載の化合物。
【請求項８】  Ｘが結合である請求項１記載の化合物。
【請求項９】  Ａが−ＣＨ2ＣＨ2−である請求項１記載の化合物。
【請求項１０】  ＧがＳＯ2−アリールである請求項１記載の化合物。
【請求項１１】  ＧがＳＯ2−アリールであり、該アリール基が１個または
それ以上のハロゲン原子で置換されている請求項１記載の化合物。
【請求項１２】  ＧがＳＯ2−フェニルである請求項１０記載の化合物。
【請求項１３】  ＧがＳＯ2−フェニルであり、該フェニル基が１個または
それ以上のハロゲン原子で置換されている請求項１１記載の化合物。
【請求項１４】  ＧがＨまたはブロッキング基である請求項１記載の化合物。
【請求項１５】  該ブロッキング基がｔ−Ｂｏｃである請求項１４記載の化
合物。
【請求項１６】  Ｘが結合であり、Ａが−ＣＨ2ＣＨ2−であり、ｎが８であ
り、Ｒ1がフタルイミドであり、Ｒ2がシクロアルキルであり、ＧがＨ、ｔ−Ｂｏ
ｃまたはＳＯ2Ｒ9であり、ここで、Ｒ9が場合によりハロゲンで置換されていて
もよいフェニルであり、Ｒ7がフェニルまたはアルキルであり、そしてＲ3が−（
ＣＨ2）m−ＮＨＣ（＝ＮＨ）−ＮＯ2、−（ＣＨ2）m−ＮＨＣ（＝ＮＨ）−Ｎ（
Ｂｏｃ）2、−（ＣＨ2）m−ＮＨＣ（＝ＮＨ）−ＮＨ3Ｃｌ、−（ＣＨ2）m−ＮＨ
3Ｃｌまたは−（ＣＨ2）m−ＮＨ−Ｊであり、ここで、ＪがＢｏｃ、メチルスル
ホニルまたはピラジノイルである請求項１記載の化合物。
【請求項１７】  Ｒ2がシクロペンチルであり、そしてＲ7がイソプロピルで
ある請求項１６記載の化合物。
【請求項１８】  Ｒ1がＮ−フタルイミドであり、Ｒ2がシクロペンチルであ
り、Ｒ7がフェニルまたはイソプロピルであり、Ｘが結合であり、Ａが−ＣＨ2−
ＣＨ2−であり、そしてＹが−ＮＨ−ＳＯ2Ｐｈ、−ＮＨ−ＳＯ2−（３，４−ジ
クロロ）Ｐｈ、−ＮＨ−ｔＢｏｃ、ＮＨ2・ＨＣｌ、Ｎ（Ｍｅ）ＳＯ2Ｐｈであり
、または−Ａ−Ｙ部分が構造：
【化２】
2002516817.tif 000002
を形成し、そしてＲ3が−（ＣＨ2）3−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨＮＯ2、−（Ｃ
Ｈ2）3−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＢｏｃ2、−（ＣＨ2）4−ＮＨ−Ｂｏｃ、−（
ＣＨ2）4−ＮＨ−ＳＯ2ＣＨ3、−（ＣＨ2）3−ＮＨ−ピラジノイル、−（ＣＨ2
）4−ＮＨ2・ＨＣｌ、−（ＣＨ2）3−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨ2・ＨＣｌまた
は−（ＣＨ2）3−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＮＯ2）−ＮＨ2である請求項１記載の化合物。
【請求項１９】  Ｒ1がＮ−フタルイミドであり、Ｒ2がシクロペンチルであ
り、そしてＲ3及びＲ4が以下の表：
【表１】
2002516817.tif 000003
に従って選択される請求項１記載の化合物。
【請求項２０】  請求項１記載の化合物及び製薬学的に許容しうる担体を含
んでなる、多機能性プロテアーゼを阻害するための組成物。
【請求項２１】  請求項１記載の化合物及び製薬学的に許容しうる担体を含
んでなる、筋肉質量の低下を減らすための組成物。
【請求項２２】  請求項１記載の化合物及び製薬学的に許容しうる担体を含
んでなる、筋肉消耗性疾患の処置のための組成物。
【請求項２３】  疾患が筋ジストロフィー、心臓性悪液質、気腫、糖尿病、
ライ、栄養障害、骨軟化症または癌悪液質である請求項２２記載の組成物。
【請求項２４】  多機能性プロテアーゼのインヒビター及び製薬学的に許容
しうる担体を含んでなる、Ｃｕ／Ｚｎスーパーオキシドジスムターゼ−１酵素分
解の減少のための組成物。
【請求項２５】  請求項１記載の化合物及び製薬学的に許容しうる担体を含
んでなる、Ｃｕ／Ｚｎスーパーオキシドジスムターゼ−１酵素活性の減少を特徴
とする疾患の処置のための組成物。
【請求項２６】  疾患が筋萎縮性側索硬化症、パーキンソン病、アルツハイ
マー病、ハンチントン病、脳卒中、外傷または虚血である請求項２５記載の組成
物。
【請求項２７】  多機能性プロテアーゼの阻害用医薬製剤を調製するための請求項１記載の化合物の使用。
【請求項２８】  筋肉質量の低下の減少用医薬製剤を調製するための請求項１記載の化合物の使用。
【請求項２９】  筋肉消耗性疾患の治療用医薬製剤を調製するための請求項１記載の化合物の使用。
【請求項３０】  該疾患が筋ジストロフィー、心臓性悪液質、気腫、糖尿病
、ライ、栄養障害、骨軟化症または癌悪液質である請求項２９記載の使用。
【請求項３１】  哺乳類におけるＣｕ／Ｚｎスーパーオキシドジスムターゼ−１
酵素の分解の減少用医薬製剤を調製するための請求項１記載の化合物の使用であって、該分解が該分解により引き起こされる疾病または疾患と関係することを特徴とする使用。
【請求項３２】  Ｃｕ／Ｚｎスーパーオキシドジスムターゼ−１酵素活性の減少を特徴とする疾患の治療用医薬製剤を調製するための請求項１記載の化合物の使用。