【手続補正書】
【提出日】平成18年3月24日(2006.3.24)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
2005529092.tif 000001
［式中：
Ｇ１及びＧ２は、それぞれ独立して、ハロゲノであり；
Ｘ１は、直結合又はＯであり；
Ｒ１は、水素及び（１−６Ｃ）アルキルより選択され、ここで該（１−６Ｃ）アルキル基は、ヒドロキシ及びハロゲノより選択される、同じでも異なってもよい１以上の置換基、及び／又はアミノ、ニトロ、カルボキシ、シアノ、ハロゲノ、（１−６Ｃ）アルコキシ、ヒドロキシ（１−６Ｃ）アルコキシ、（２−８Ｃ）アルケニル、（２−８Ｃ）アルキニル、（１−６Ｃ）アルキルチオ、（１−６Ｃ）アルキルスルフィニル、（１−６Ｃ）アルキルスルホニル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ、ジ［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ、カルバモイル、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルカルバモイル、Ｎ，Ｎ−ジ［（１−６Ｃ）アルキル］カルバモイル、（２−６Ｃ）アルカノイル、（２−６Ｃ）アルカノイルオキシ、（２−６Ｃ）アルカノイルアミノ、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキル−（２−６Ｃ）アルカノイルアミノ、（１−６Ｃ）アルコキシカルボニル、スルファモイル、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルスルファモイル、Ｎ，Ｎ−ジ［（１−６Ｃ）アルキル］スルファモイル、（１−６Ｃ）アルカンスルホニルアミノ及びＮ−（１−６Ｃ）アルキル−（１−６Ｃ）アルカンスルホニルアミノより選択される置換基により随意に置換され；
Ｘ２は、直結合であり；
Ｑ１は、（３−７Ｃ）シクロアルキル又はヘテロシクリルであり、ここでＱ１は、ハロゲノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、アミノ、カルボキシ、カルバモイル、アクリロイル、（１−６Ｃ）アルキル、（２−８Ｃ）アルケニル、（２−８Ｃ）アルキニル、（１−６Ｃ）アルコキシ、（２−６Ｃ）アルケニルオキシ、（２−６Ｃ）アルキニルオキシ、（１−６Ｃ）アルキルチオ、（２−６Ｃ）アルケニルチオ、（２−６Ｃ）アルキニルチオ、（１−６Ｃ）アルキルスルフィニル、（２−６Ｃ）アルケニルスルフィニル、（２−６Ｃ）アルキニルスルフィニル、（１−６Ｃ）アルキルスルホニル、（２−６Ｃ）アルケニルスルホニル、（２−６Ｃ）アルキニルスルホニル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ、ジ［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ、（１−６Ｃ）アルコキシカルボニル、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルカルバモイル、Ｎ，Ｎ−ジ［（１−６Ｃ）アルキル］カルバモイル、（２−６Ｃ）アルカノイル、（２−６Ｃ）アルカノイルオキシ、（２−６Ｃ）アルカノイルアミノ、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキル−（２−６Ｃ）アルカノイルアミノ、スルファモイル、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルスルファモイル、Ｎ，Ｎ−ジ［（１−６Ｃ）アルキル］スルファモイル、（１−６Ｃ）アルカンスルホニルアミノ、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキル−（１−６Ｃ）アルカンスルホニルアミノ、カルバモイル（１−６Ｃ）アルキル、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルカルバモイル（１−６Ｃ）アルキル、Ｎ，Ｎ−ジ［（１−６Ｃ）アルキル］カルバモイル（１−６Ｃ）アルキル、スルファモイル（１−６Ｃ）アルキル、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルスルファモイル（１−６Ｃ）アルキル、Ｎ，Ｎ−ジ［（１−６Ｃ）アルキル］スルファモイル（１−６Ｃ）アルキル、（２−６Ｃ）アルカノイル（１−６Ｃ）アルキル、（２−６Ｃ）アルカノイルオキシ（１−６Ｃ）アルキル、（２−６Ｃ）アルカノイルアミノ（１−６Ｃ）アルキル、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキル−（２−６Ｃ）アルカノイルアミノ（１−６Ｃ）アルキル及び（１−６Ｃ）アルコキシカルボニル（１−６Ｃ）アルキルより、又は式：
Ｑ２−Ｘ３−
｛式中、Ｘ３はＣＯであり、Ｑ２はヘテロシクリルであり、そしてここで、Ｑ２は、ハロゲノ、ヒドロキシ、（１−４Ｃ）アルキル、（２−４Ｃ）アルカノイル及び（１−４Ｃ）アルキルスルホニルより選択される、同じでも異なってもよい１又は２の置換基を随意に担う｝の基より選択される、同じでも異なってもよい１、２又は３の置換基を随意に担い；
そしてここで、Ｑ１内のどの（１−６Ｃ）アルキル、（２−８Ｃ）アルケニル、（２−８Ｃ）アルキニル及び（２−６Ｃ）アルカノイル基も、ハロゲノ、ヒドロキシ及び（１−６Ｃ）アルキルより選択される、同じでも異なってもよい１以上の置換基、及び／又は、随意に、シアノ、ニトロ、カルボキシ、（２−８Ｃ）アルケニル、（２−８Ｃ）アルキニル、（１−６Ｃ）アルコキシ、ヒドロキシ（１−６Ｃ）アルコキシ、（１−４Ｃ）アルコキシ（１−６Ｃ）アルコキシ、（２−６Ｃ）アルカノイル、（２−６Ｃ）アルカノイルオキシ、及びＮＲａＲｂより選択される置換基を随意に担い｛ここで、Ｒａは、水素又は（１−４Ｃ）アルキルであり、Ｒｂは、水素又は（１−４Ｃ）アルキルであり、そしてここでＲａ又はＲｂ中のどの（１−４Ｃ）アルキルも、ハロゲノ及びヒドロキシより選択される、同じでも異なってもよい１以上の置換基、及び／又は、随意にシアノ、ニトロ、（２−４Ｃ）アルケニル、（２−４Ｃ）アルキニル、（１−４Ｃ）アルコキシ、ヒドロキシ（１−４Ｃ）アルコキシ及び（１−２Ｃ）アルコキシ（１−４Ｃ）アルコキシより選択される置換基を随意に担うか、
又は、Ｒａ及びＲｂは、それらが付く窒素原子と一緒に４、５若しくは６員環を形成し、これは、利用可能な環炭素原子上で、ハロゲノ、ヒドロキシ、（１−４Ｃ）アルキル及び（１−３Ｃ）アルキレンジオキシより選択される、同じでも異なってもよい１又は２の置換基を随意に担い、そしてどの利用可能な環窒素上でも（１−４Ｃ）アルキル、（２−４Ｃ）アルカノイル及び（１−４Ｃ）アルキルスルホニルより選択される置換基を随意に担ってよく（但し、該環は、それにより四級化しない）、
そしてここで、Ｒａ及びＲｂがそれらに付く窒素原子と一緒に形成する環の置換基として存在するどの（１−４Ｃ）アルキル又は（２−４Ｃ）アルカノイル基も、ハロゲノ及びヒドロキシより選択される、同じでも異なってもよい１以上の置換基、及び／又は、随意に、（１−４Ｃ）アルキル及び（１−４Ｃ）アルコキシより選択される置換基を随意に担う｝；
そしてここで、Ｑ１−Ｘ２−基内のどのヘテロシクリル基も、１又は２のオキソ（＝Ｏ）又はチオキソ（＝Ｓ）置換基を随意に担う］のキナゾリン誘導体、又はその製剤的に許容される塩。
【請求項２】
Ｒ１、Ｇ１、Ｇ２、Ｘ１及びＸ２のそれぞれが請求項１に定義される意味のいずれかを有し；そして、
Ｑ１が、１の環窒素ヘテロ原子と随意に窒素及びイオウより選択される１又は２のヘテロ原子を有する、非芳香族の飽和又は部分飽和３〜７員の単環式ヘテロシクリル環であって、該環は、環炭素原子により基：Ｘ２−Ｏ−へ連結し、そしてここでＱ１は、ハロゲノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、アミノ、カルバモイル、アクリロイル、（１−６Ｃ）アルキル、（２−８Ｃ）アルケニル、（２−８Ｃ）アルキニル、（１−６Ｃ）アルコキシ、（２−６Ｃ）アルケニルオキシ、（２−６Ｃ）アルキニルオキシ、（１−６Ｃ）アルキルチオ、（２−６Ｃ）アルケニルチオ、（２−６Ｃ）アルキニルチオ、（１−６Ｃ）アルキルスルフィニル、（２−６Ｃ）アルケニルスルフィニル、（２−６Ｃ）アルキニルスルフィニル、（１−６Ｃ）アルキルスルホニル、（２−６Ｃ）アルケニルスルホニル、（２−６Ｃ）アルキニルスルホニル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ、ジ［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルカルバモイル、Ｎ，Ｎ−ジ［（１−６Ｃ）アルキル］カルバモイル、（２−６Ｃ）アルカノイル、（２−６Ｃ）アルカノイルアミノ、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキル−（２−６Ｃ）アルカノイルアミノ、スルファモイル、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルスルファモイル、Ｎ，Ｎ−ジ［（１−６Ｃ）アルキル］スルファモイル、（１−６Ｃ）アルカンスルホニルアミノ、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキル−（１−６Ｃ）アルカンスルホニルアミノ、カルバモイル（１−６Ｃ）アルキル、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルカルバモイル（１−６Ｃ）アルキル、Ｎ，Ｎ−ジ［（１−６Ｃ）アルキル］カルバモイル（１−６Ｃ）アルキル、スルファモイル（１−６Ｃ）アルキル、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルスルファモイル（１−６Ｃ）アルキル、Ｎ，Ｎ−ジ［（１−６Ｃ）アルキル］スルファモイル（１−６Ｃ）アルキル、（２−６Ｃ）アルカノイル（１−６Ｃ）アルキル、（２−６Ｃ）アルカノイルオキシ（１−６Ｃ）アルキル、（２−６Ｃ）アルカノイルアミノ（１−６Ｃ）アルキル及びＮ−（１−６Ｃ）アルキル−（２−６Ｃ）アルカノイルアミノ（１−６Ｃ）アルキルより、又は式： 
Ｑ２−Ｘ３−
｛ここで、Ｘ３はＣＯであり、Ｑ２は、モルホリノと、１の窒素ヘテロ原子と随意にイオウ及び窒素より選択される１又は２のヘテロ原子を含有する４、５若しくは６員の単環式ヘテロシクリル基より選択されるヘテロシクリル基であり、
そしてここで、Ｑ２は、ハロゲノ、ヒドロキシ、（１−４Ｃ）アルキル、（２−４Ｃ）アルカノイル及び（１−４Ｃ）アルキルスルホニルより選択される、同じでも異なってもよい１又は２の置換基を随意に担う｝の基より選択される、同じでも異なってもよい１、２又は３の置換基を随意に担い、
そしてここで、Ｑ１内のどの（１−６Ｃ）アルキル、（２−８Ｃ）アルケニル、（２−８Ｃ）アルキニル及び（２−６Ｃ）アルカノイル基も、ハロゲノ、ヒドロキシ及び（１−６Ｃ）アルキルより選択される、同じでも異なってもよい１以上の置換基、及び／又は、随意に、シアノ、ニトロ、（２−８Ｃ）アルケニル、（２−８Ｃ）アルキニル、（１−６Ｃ）アルコキシ、ヒドロキシ（１−６Ｃ）アルコキシ、（１−４Ｃ）アルコキシ（１−６Ｃ）アルコキシ、（２−６Ｃ）アルカノイル、（２−６Ｃ）アルカノイルオキシ、及びＮＲａＲｂより選択される置換基を随意に担い｛ここで、Ｒａは、水素又は（１−４Ｃ）アルキルであり、Ｒｂは、水素又は（１−４Ｃ）アルキルであり、そしてここでＲａ又はＲｂ中のどの（１−４Ｃ）アルキルも、ハロゲノ及びヒドロキシより選択される、同じでも異なってもよい１以上の置換基、及び／又は、随意にシアノ、ニトロ、（２−４Ｃ）アルケニル、（２−４Ｃ）アルキニル、（１−４Ｃ）アルコキシ、ヒドロキシ（１−４Ｃ）アルコキシ及び（１−２Ｃ）アルコキシ（１−４Ｃ）アルコキシより選択される置換基を随意に担うか、
又は、Ｒａ及びＲｂは、それらが付く窒素原子と一緒に４、５若しくは６員環を形成し、これは、利用可能な環炭素原子上で、ハロゲノ、ヒドロキシ、（１−４Ｃ）アルキル及び（１−３Ｃ）アルキレンジオキシより選択される、同じでも異なってもよい１又は２の置換基を随意に担い、そしてどの利用可能な環窒素上でも（１−４Ｃ）アルキル、（２−４Ｃ）アルカノイル及び（１−４Ｃ）アルキルスルホニルより選択される置換基を随意に担ってよく（但し、該環は、それにより四級化しない）、
そしてここで、Ｒａ及びＲｂがそれらに付く窒素原子と一緒に形成する環の置換基として存在するどの（１−４Ｃ）アルキル又は（２−４Ｃ）アルカノイル基も、ハロゲノ及びヒドロキシより選択される、同じでも異なってもよい１以上の置換基、及び／又は、随意に（１−４Ｃ）アルキル及び（１−４Ｃ）アルコキシより選択される置換基を随意に担う｝；
そしてここで、Ｑ１−Ｘ２−基内のどのヘテロシクリル基も、１又は２のオキソ（＝Ｏ）又はチオキソ（＝Ｓ）置換基を随意に担う、請求項１に記載の式Ｉのキナゾリン誘導体。
【請求項３】
Ｒ１、Ｇ１、Ｇ２、Ｘ１及びＸ２のそれぞれが請求項１に定義される意味のいずれかを有し；そして、
Ｑ１が、（３−７Ｃ）シクロアルキル又はヘテロシクリルであって、ここでＱ１は、ハロゲノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、アミノ、カルボキシ、カルバモイル、（１−６Ｃ）アルキル、（２−８Ｃ）アルケニル、（２−８Ｃ）アルキニル、（１−６Ｃ）アルコキシ、（２−６Ｃ）アルケニルオキシ、（２−６Ｃ）アルキニルオキシ、（１−６Ｃ）アルキルチオ、（１−６Ｃ）アルキルスルフィニル、（１−６Ｃ）アルキルスルホニル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ、ジ［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ、（１−６Ｃ）アルコキシカルボニル、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルカルバモイル、Ｎ，Ｎ−ジ［（１−６Ｃ）アルキル］カルバモイル、（２−６Ｃ）アルカノイル、（２−６Ｃ）アルカノイルオキシ、（２−６Ｃ）アルカノイルアミノ、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキル−（２−６Ｃ）アルカノイルアミノ、スルファモイル、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルスルファモイル、Ｎ，Ｎ−ジ［（１−６Ｃ）アルキル］スルファモイル、（１−６Ｃ）アルカンスルホニルアミノ、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキル−（１−６Ｃ）アルカンスルホニルアミノ、カルバモイル（１−６Ｃ）アルキル、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルカルバモイル（１−６Ｃ）アルキル、Ｎ，Ｎ−ジ［（１−６Ｃ）アルキル］カルバモイル（１−６Ｃ）アルキル、（２−６Ｃ）アルカノイル（１−６Ｃ）アルキル、（２−６Ｃ）アルカノイルオキシ（１−６Ｃ）アルキル、（２−６Ｃ）アルカノイルアミノ（１−６Ｃ）アルキル、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキル−（２−６Ｃ）アルカノイルアミノ（１−６Ｃ）アルキル及び（１−６Ｃ）アルコキシカルボニル（１−６Ｃ）アルキルより選択される、同じでも異なってもよい１、２又は３の置換基を随意に担い、
そしてここで、Ｑ１内のどの（１−６Ｃ）アルキル、（２−８Ｃ）アルケニル、（２−８Ｃ）アルキニル及び（２−６Ｃ）アルカノイル基も、ハロゲノ、ヒドロキシ及び（１−６Ｃ）アルキルより選択される、同じでも異なってもよい１以上の置換基、及び／又は、随意にシアノ、ニトロ、カルボキシ、（２−８Ｃ）アルケニル、（２−８Ｃ）アルキニル、（１−６Ｃ）アルコキシ、ヒドロキシ（１−６Ｃ）アルコキシ及びＮＲａＲｂより選択される置換基を随意に担い｛ここで、Ｒａは、水素又は（１−４Ｃ）アルキルであり、Ｒｂは、水素又は（１−４Ｃ）アルキルであるか、
又は、Ｒａ及びＲｂは、それらが付く窒素原子と一緒に４、５若しくは６員環を形成する｝；
そしてここで、Ｑ１−Ｘ２−基内のどのヘテロシクリル基も、１又は２のオキソ（＝Ｏ）又はチオキソ（＝Ｓ）置換基を随意に担う、請求項１に記載の式Ｉのキナゾリン誘導体。
【請求項４】
Ｒ１、Ｇ１、Ｇ２、Ｘ１及びＸ２のそれぞれが請求項１に定義される意味のいずれかを有し；そして、
Ｑ１が、１又は２の環窒素ヘテロ原子を有する非芳香族の飽和又は部分飽和４、５若しくは６員の単環式ヘテロシクリル環であって、該環は、環炭素原子により基：Ｘ２−Ｏ−へ連結し、そしてここでＱ１は、ハロゲノ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、カルバモイル、アクリロイル、（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルキルチオ、（２−６Ｃ）アルケニルチオ、（２−６Ｃ）アルキニルチオ、（１−６Ｃ）アルキルスルフィニル、（２−６Ｃ）アルケニルスルフィニル、（２−６Ｃ）アルキニルスルフィニル、（１−６Ｃ）アルキルスルホニル、（２−６Ｃ）アルケニルスルホニル、（２−６Ｃ）アルキニルスルホニル、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルカルバモイル、Ｎ，Ｎ−ジ［（１−６Ｃ）アルキル］カルバモイル、（２−６Ｃ）アルカノイル、スルファモイル、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルスルファモイル、Ｎ，Ｎ−ジ［（１−６Ｃ）アルキル］スルファモイル、カルバモイル（１−６Ｃ）アルキル、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルカルバモイル（１−６Ｃ）アルキル、Ｎ，Ｎ−ジ［（１−６Ｃ）アルキル］カルバモイル（１−６Ｃ）アルキル、スルファモイル（１−６Ｃ）アルキル、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルスルファモイル（１−６Ｃ）アルキル、Ｎ，Ｎ−ジ［（１−６Ｃ）アルキル］スルファモイル（１−６Ｃ）アルキル、（２−６Ｃ）アルカノイル（１−６Ｃ）アルキル、（２−６Ｃ）アルカノイルオキシ（１−６Ｃ）アルキル、（２−６Ｃ）アルカノイルアミノ（１−６Ｃ）アルキル及びＮ−（１−６Ｃ）アルキル−（２−６Ｃ）アルカノイルアミノ（１−６Ｃ）アルキルより、又は式： 
Ｑ２−Ｘ３−
｛ここで、Ｘ３はＣＯであり、Ｑ２は、モルホリノ、ピペリジニル、ピペラジニル及びピロリジニルより選択されるヘテロシクリル基であり、
そしてここで、Ｑ２は、ハロゲノ、ヒドロキシ、（１−４Ｃ）アルキル、（２−４Ｃ）アルカノイル及び（１−４Ｃ）アルキルスルホニルより選択される、同じでも異なってもよい１又は２の置換基を随意に担う｝の基より選択される、同じでも異なってもよい１又は２の置換基を随意に担い、
そしてここで、Ｑ１内のどの（１−６Ｃ）アルキル、又は（２−６Ｃ）アルカノイル基も、ハロゲノ、ヒドロキシ及び（１−６Ｃ）アルキルより選択される、同じでも異なってもよい１又は２の置換基、及び／又は、随意に、シアノ、（２−８Ｃ）アルケニル、（２−８Ｃ）アルキニル、（１−６Ｃ）アルコキシ、（２−６Ｃ）アルカノイル、（２−６Ｃ）アルカノイルオキシ、及びＮＲａＲｂより選択される置換基を随意に担い｛ここで、Ｒａは、水素又は（１−４Ｃ）アルキルであり、Ｒｂは、水素又は（１−４Ｃ）アルキルであり、そしてここでＲａ又はＲｂ中のどの（１−４Ｃ）アルキルも、ハロゲノ及びヒドロキシより選択される、同じでも異なってもよい１以上の置換基、及び／又は、随意にシアノ及び（１−４Ｃ）アルコキシより選択される置換基を随意に担うか、
又は、Ｒａ及びＲｂは、それらが付く窒素原子と一緒に、酸素を含有しない４、５若しくは６員環を形成し、該環は、利用可能な環炭素原子上で、ハロゲノ、ヒドロキシ、（１−４Ｃ）アルキル及び（１−３Ｃ）アルキレンジオキシより選択される、同じでも異なってもよい１又は２の置換基を随意に担い、そしてどの利用可能な環窒素上でも（１−４Ｃ）アルキル、（２−４Ｃ）アルカノイル及び（１−４Ｃ）アルキルスルホニルより選択される置換基を随意に担ってよく（但し、該環は、それにより四級化しない）：
そしてここで、Ｒａ及びＲｂがそれらに付く窒素原子と一緒に形成する環の置換基として存在するどの（１−４Ｃ）アルキル又は（２−４Ｃ）アルカノイル基も、ハロゲノ及びヒドロキシより選択される、同じでも異なってもよい１以上の置換基、及び／又は、随意に（１−４Ｃ）アルキル及び（１−４Ｃ）アルコキシより選択される置換基を随意に担う｝；
そしてここで、Ｑ１−Ｘ２−基内のどのヘテロシクリル基も、１又は２のオキソ（＝Ｏ）又はチオキソ（＝Ｓ）置換基を随意に担う、請求項１に記載の式Ｉのキナゾリン誘導体。
【請求項５】
Ｒ１、Ｇ１、Ｇ２、Ｘ１及びＸ２のそれぞれが請求項１に定義される意味のいずれかを有し；そして、
Ｑ１が、環炭素原子により基：Ｘ２−Ｏ−へ連結するピロリジニル及びピペリジニルより選択され、そしてここで該ピロリジニル又はピペリジニル基は、ハロゲノ、シアノ、ヒドロキシ、カルバモイル、（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルキルチオ、（１−６Ｃ）アルキルスルフィニル、（１−６Ｃ）アルキルスルホニル、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルカルバモイル、Ｎ，Ｎ−ジ［（１−６Ｃ）アルキル］カルバモイル、（２−６Ｃ）アルカノイル、スルファモイル、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルスルファモイル、Ｎ，Ｎ−ジ［（１−６Ｃ）アルキル］スルファモイル、カルバモイル（１−６Ｃ）アルキル、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルカルバモイル（１−６Ｃ）アルキル、Ｎ，Ｎ−ジ［（１−６Ｃ）アルキル］カルバモイル（１−６Ｃ）アルキル、スルファモイル（１−６Ｃ）アルキル、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルスルファモイル（１−６Ｃ）アルキル、Ｎ，Ｎ−ジ［（１−６Ｃ）アルキル］スルファモイル（１−６Ｃ）アルキル及び（２−６Ｃ）アルカノイル（１−６Ｃ）アルキルより、又は式： 
Ｑ２−Ｘ３−
｛ここで、Ｘ３はＣＯであり、Ｑ２は、モルホリノ、ピペリジノ、ピペラジン−１−イル、ピロリジン−１−イル及びピロリジン−２−イルより選択されるヘテロシクリル基であり、
そしてここで、Ｑ２は、ハロゲノ、ヒドロキシ、（１−４Ｃ）アルキル、（２−４Ｃ）アルカノイル及び（１−４Ｃ）アルキルスルホニルより選択される、同じでも異なってもよい１又は２の置換基を随意に担う｝の基より選択される、１又は２の基により随意に置換され；
そしてここで、Ｑ１内のどの（１−６Ｃ）アルキル、又は（２−６Ｃ）アルカノイル基も、ハロゲノ、ヒドロキシ及び（１−６Ｃ）アルキルより選択される、同じでも異なってもよい１又は２の置換基、及び／又は、随意に、シアノ、（２−８Ｃ）アルケニル、（２−８Ｃ）アルキニル、（１−６Ｃ）アルコキシ、（２−６Ｃ）アルカノイル、（２−６Ｃ）アルカノイルオキシ、及びＮＲａＲｂより選択される置換基を随意に担い｛ここで、Ｒａは、水素又は（１−４Ｃ）アルキルであり、Ｒｂは、水素又は（１−４Ｃ）アルキルであり、そしてここでＲａ又はＲｂ中のどの（１−４Ｃ）アルキルも、ハロゲノ及びヒドロキシより選択される、同じでも異なってもよい１以上の置換基、及び／又は、随意にシアノ及び（１−４Ｃ）アルコキシより選択される置換基を随意に担うか、
又は、Ｒａ及びＲｂは、それらが付く窒素原子と一緒に、ピロリジン−１−イル、ピペリジノ及びピペラジン−１−イルより選択される環を形成し、該環は、利用可能な環炭素原子上で、ハロゲノ、ヒドロキシ、（１−４Ｃ）アルキル及びメチレンジオキシより選択される、同じでも異なってもよい１又は２の置換基を随意に担い、そしてどの利用可能な環窒素上でも（１−４Ｃ）アルキル、（２−４Ｃ）アルカノイル及び（１−４Ｃ）アルキルスルホニルより選択される置換基を随意に担ってよく（但し、該環は、それにより四級化しない）：
そしてここで、Ｒａ及びＲｂがそれらに付く窒素原子と一緒に形成する環の置換基として存在するどの（１−４Ｃ）アルキル又は（２−４Ｃ）アルカノイル基も、ハロゲノ及びヒドロキシより選択される、同じでも異なってもよい１以上の置換基、及び／又は、随意に（１−４Ｃ）アルキル及び（１−４Ｃ）アルコキシより選択される置換基を随意に担う｝；
そしてここで、Ｑ１−Ｘ２−基内のどのヘテロシクリル基も、１又は２のオキソ（＝Ｏ）置換基を随意に担う、請求項１に記載の式Ｉのキナゾリン誘導体。
【請求項６】
Ｒ１、Ｇ１、Ｇ２及びＸ１のそれぞれが請求項１に定義される意味のいずれかを有し；そして、
Ｑ１−Ｘ２が、ピロリジン−３−イル、ピペリジン−４−イル及びピペリジン−３−イルより選択され、ここでＱ１は、（１−４Ｃ）アルキル、（１−４Ｃ）アルキルスルホニル、（２−４Ｃ）アルカノイル、（２−４Ｃ）アルカノイル（１−３Ｃ）アルキル、アミノ（２−４Ｃ）アルカノイル、（１−４Ｃ）アルキルアミノ−（２−４Ｃ）アルカノイル、Ｎ，Ｎ−ジ［（１−４Ｃ）アルキル］アミノ−（２−４Ｃ）アルカノイル、（２−４Ｃ）アルカノイルオキシ−（２−４Ｃ）アルカノイル、アミノ（１−３Ｃ）アルキルスルホニル、Ｎ−（１−４Ｃ）アルキルアミノ−（１−３Ｃ）アルキルスルホニル、Ｎ，Ｎ−ジ［（１−４）アルキル］アミノ（１−３Ｃ）アルキルスルホニル、ピロリジン−１−イル−（２−４Ｃ）アルカノイル、３，４−メチレンジオキシピロリジン−１−イル−（２−４Ｃ）アルカノイル、ピペリジノ−（２−４Ｃ）アルカノイル、ピペラジン−１−イル−（２−４Ｃ）アルカノイル、モルホリノ−（２−４Ｃ）アルカノイル、及び式：
Ｑ２−Ｘ３−
｛ここで、Ｘ３はＣＯであり、Ｑ２はピロリジン−２−イルである｝の基より選択される基により１位で置換され；
そしてここで、Ｑ１の置換基内にあるか、又はＱ２により表されるどのピロリジン−１−イル、ピロリジン−２−イル、モルホリノ、ピペリジノ又はピペラジン−１−イル基も、ヒドロキシ、（１−４Ｃ）アルキル、（２−４Ｃ）アルカノイル及びハロゲノより選択される、同じでも異なってもよい１又は２の置換基を随意に担い、
そしてここで、Ｑ１の置換基中のどの（２−４Ｃ）アルカノイル基も、ヒドロキシ及び（１−３Ｃ）アルキルより選択される、同じでも異なってもよい１又は２の置換基を随意に担い；
そしてここで、Ｑ１の置換基中のどの（１−４Ｃ）アルキル基も、ヒドロキシ、（１−４Ｃ）アルコキシ及びハロゲノより選択される、同じでも異なってもよい１又は２の置換基を随意に担う、請求項１に記載の式Ｉのキナゾリン誘導体。
【請求項７】
Ｒ１、Ｇ１、Ｇ２及びＸ１のそれぞれが請求項１に定義される意味のいずれかを有し；そして、
Ｑ１−Ｘ２が、ピぺリジン−３−イル、（３Ｒ）−ピぺリジン−３−イル、（３Ｓ）−ピぺリジン−３−イル及びピペリジン−４−イルより選択され、ここでＱ１−Ｘ２−中のピぺリジニル基は、環窒素上で、メチル、エチル、イソプロピル、イソブチル、シクロプロピルメチル、メチルスルホニル、エチルスルホニル、アセチル、プロピオニル、イソブチリル、カルバモイルメチル、Ｎ−メチルカルバモイルメチル、２−（Ｎ−メチルカルバモイル）エチル、Ｎ−エチルカルバモイルメチル、２−（Ｎ−エチルカルバモイル）エチル、Ｎ，Ｎ−ジメチルカルバモイルメチル、２−（Ｎ，Ｎ−ジメチルカルバモイル）エチル、Ｎ，Ｎ−ジエチルカルバモイルメチル、２−（Ｎ，Ｎ−ジエチルカルバモイル）エチル、Ｎ−メチルアミノアセチル、Ｎ−エチルアミノアセチル、２−（Ｎ−メチルアミノ）プロピオニル、２−（Ｎ−エチルアミノ）プロピオニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノアセチル、２−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）プロピオニル、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノアセチル、２−（Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ）プロピオニル、Ｎ−メチル−Ｎ−エチルアミノアセチル、２−（Ｎ−メチル−Ｎ−エチルアミノ）プロピオニル、アセトキシアセチル、２−（アセトキシ）プロピオニル、２−（Ｎ−メチルアミノ）エチルスルホニル、２−（Ｎ−エチルアミノ）エチルスルホニル、２−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）エチルスルホニル、２−（Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ）エチルスルホニル、３−（Ｎ−メチルアミノ）プロピルスルホニル、３−（Ｎ−エチルアミノ）プロピルスルホニル、３−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）プロピルスルホニル、３−（Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ）プロピルスルホニル、ピロリジン−１−イルアセチル、２−（ピロリジン−１−イル）プロピオニル、３，４−メチレンジオキシピロリジン−１−イルアセチル、２−（３，４−メチレンジオキシピロリジン−１−イル）プロピオニル、ピペリジノアセチル、２−ピペリジノプロピオニル、モルホリノアセチル、２−モルホリノプロピオニル、ピペラジン−１−イルアセチル、２−ピペラジン−１−イルプロピオニル、及び式：
Ｑ２−Ｘ３−
｛ここで、Ｘ３はＣＯであり、Ｑ２は、モルホリノ、ピロリジン−１−イル、ピロリジン
−２−イル、ピペリジノ及びピペラジン−１−イルより選択される｝の基より選択される置換基により置換され、
そしてここで、Ｑ１にあるか又はＱ２により表される置換基内のどのピロリジン−１−イル、ピロリジン−２−イル、モルホリノ、ピペリジノ又はピペラジン−１−イル基も、ヒドロキシ、メチル、エチル、アセチル、フルオロ及びクロロより選択される、同じでも異なってもよい１又は２の置換基を随意に担い、
そしてここで、Ｑ１の置換基中のどのアセチル、プロピオニル又はイソブチリル基も、ヒドロキシ及びメチルより選択される、同じでも異なってもよい１又は２の置換基を随意に担い、
そしてここで、Ｑ１の置換基中のどの（１−４Ｃ）アルキル基も、ヒドロキシ、メトキシ、フルオロ、クロロより選択される、同じでも異なってもよい１又は２の置換基を随意に担う、請求項１に記載の式Ｉのキナゾリン誘導体。
【請求項８】
Ｒ１、Ｇ１、Ｇ２及びＸ１のそれぞれが請求項１に定義される意味のいずれかを有し；そして、
Ｑ１−Ｘ２が、式Ａ：
【化２】
2005529092.tif 000002
［式中：
Ｒ４は、カルバモイル、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルカルバモイル、Ｎ，Ｎ−ジ［（１−６Ｃ）アルキル］カルバモイル、及び式：
Ｑ２−Ｘ３−
｛ここで、Ｘ３はＣＯであり、Ｑ２は、１の窒素ヘテロ原子と随意にイオウ、酸素及び窒素より選択される１又は２のヘテロ原子を含有する４、５若しくは６員の単環式ヘテロシクリル基より選択されるヘテロシクリル基であり、
そしてここで、Ｑ２は、環窒素原子によりＸ３へ付き、
そしてここで、Ｑ２は、ハロゲノ、ヒドロキシ、（１−４Ｃ）アルキル及び（２−４Ｃ）アルカノイルより選択される、同じでも異なってもよい１以上の置換基を随意に担う｝の基より選択され；
そしてここで、Ｒ４内のどの（１−６Ｃ）アルキル又は（２−６Ｃ）アルカノイル基も、ハロゲノ、ヒドロキシ及び（１−６Ｃ）アルキルより選択される、同じでも異なってもよい１以上の置換基、及び／又は随意にシアノ、ニトロ、（２−８Ｃ）アルケニル、（２−８Ｃ）アルキニル及び（１−６Ｃ）アルコキシより選択される置換基を随意に担い、
Ｒ５は、水素、（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルキルチオ、（１−６Ｃ）アルキルスルフィニル、（１−６Ｃ）アルキルスルホニル、（２−６Ｃ）アルカノイル、カルバモイル（１−６Ｃ）アルキル、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルカルバモイル（１−６Ｃ）アルキル、Ｎ，Ｎ−ジ［（１−６Ｃ）アルキル］カルバモイル（１−６Ｃ）アルキル、スルファモイル（１−６Ｃ）アルキル、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルスルファモイル（１−６Ｃ）アルキル、Ｎ，Ｎ−ジ［（１−６Ｃ）アルキル］スルファモイル（１−６Ｃ）アルキル及び（２−６Ｃ）アルカノイル（１−６Ｃ）アルキルより選択され、
そしてここで、Ｒ５内のどの（１−６Ｃ）アルキル又は（２−６Ｃ）アルカノイル基も、ハロゲノ、ヒドロキシ及び（１−６Ｃ）アルキルより選択される、同じでも異なってもよい１以上の置換基、及び／又は随意にシアノ、ニトロ、（２−８Ｃ）アルケニル、（２−８Ｃ）アルキニル、（１−６Ｃ）アルコキシ及びＮＲａＲｂより選択される置換基を随意に担い｛ここで、Ｒａは、水素又は（１−４Ｃ）アルキルであり、Ｒｂは、水素又は（１−４Ｃ）アルキルであり、そしてここでＲａ又はＲｂ中のどの（１−４Ｃ）アルキルも、ハロゲノ及びヒドロキシより選択される、同じでも異なってもよい１以上の置換基、及び／又は、随意にシアノ、ニトロ及び（１−４Ｃ）アルコキシより選択される置換基を随意に担うか、
又は、Ｒａ及びＲｂは、それらが付く窒素原子と一緒に、４、５若しくは６員環を形成し、これは、利用可能な環炭素原子上で、ハロゲノ、ヒドロキシ、（１−４Ｃ）アルキル及び（１−３Ｃ）アルキレンジオキシより選択される、同じでも異なってもよい１又は２の置換基を随意に担い、そしてどの利用可能な環窒素上でも（１−４Ｃ）アルキル及び（２−４Ｃ）アルカノイルより選択される置換基を随意に担ってよく（但し、該環は、それにより四級化しない）：
そしてここで、Ｒａ及びＲｂがそれらに付く窒素原子と一緒に形成する環の置換基として存在するどの（１−４Ｃ）アルキル又は（２−４Ｃ）アルカノイル基も、ハロゲノ及びヒドロキシより選択される、同じでも異なってもよい１以上の置換基、及び／又は、随意に（１−４Ｃ）アルキル及び（１−４Ｃ）アルコキシより選択される置換基を随意に担う｝］の基であり、
そしてここで、Ｑ１−Ｘ２−基内のどのヘテロシクリル基も、１又は２のオキソ（＝Ｏ）又はチオキソ（＝Ｓ）置換基を随意に担う、請求項１に記載の式Ｉのキナゾリン誘導体。
【請求項９】
Ｒ１、Ｇ１、Ｇ２及びＸ１のそれぞれが請求項１に定義される意味のいずれかを有し；そして、
Ｑ１−Ｘ２が、式Ａ：
【化３】
2005529092.tif 000003
［式中：
Ｒ４は、Ｎ，Ｎ−ジ［（１−６Ｃ）アルキル］カルバモイル、及び式：
Ｑ２−Ｘ３−
｛ここで、Ｘ３はＣＯであり、Ｑ２は、ピロリジン−１−イル、モルホリノ及びピペリジノより選択され、
そしてここでＱ２は、フルオロ、クロロ、ヒドロキシ、メチル及びオキソより選択される、同じでも異なってもよい１又は２の置換基を随意に担う｝の基より選択され；
そしてここで、Ｒ４内のどの（１−４Ｃ）アルキル基も、フルオロ、クロロ及びヒドロキシより選択される、同じでも異なってもよい１又は２の置換基、及び／又は随意にメトキシより選択される置換基を随意に担い、
Ｒ５は、水素、メチル、エチル、イソプロピル、イソブチル及びシクロプロピルメチルより選択され、
そしてここで、Ｒ５内のどの（１−４Ｃ）アルキル基も、フルオロ、クロロ及びヒドロキシ選択される、同じでも異なってもよい１又は２の置換基、及び／又は随意にメトキシより選択される置換基を随意に担う］の基である、請求項１に記載の式Ｉのキナゾリン誘導体。
【請求項１０】
Ｒ１−Ｘ１が、水素、（１−６Ｃ）アルコキシ及び（１−４Ｃ）アルコキシ（１−６Ｃ）アルコキシより選択され、そしてここで、Ｒ１−Ｘ１内のどの（１−６Ｃ）アルコキシ基も、ヒドロキシ、フルオロ及びクロロより選択される、同じでも異なってもよい１、２又は３の置換基を随意に担う、請求項１〜請求項９のいずれか１項に記載の式Ｉのキナゾリン誘導体。
【請求項１１】
Ｇ１がフルオロであり、Ｇ２がクロロである、請求項１〜請求項１０のいずれか１項に記載の式Ｉのキナゾリン誘導体。
【請求項１２】
Ｒ１−Ｘ１が水素及び（１−４Ｃ）アルコキシより選択される、請求項１〜請求項１１のいずれか１項に記載の式Ｉのキナゾリン誘導体。
【請求項１３】
Ｒ１−Ｘ１が、（１−４Ｃ）アルコキシであり；
Ｑ１−Ｘ２が、式Ａ：
【化５】
2005529092.tif 000004
｛式中：
Ｒ４は、Ｎ，Ｎ−ジメチルカルバモイル又はモルホリノカルボニルであり；
Ｒ５は、水素又はメチルである｝の基であり；
Ｇ１が、フルオロであり；そして
Ｇ２が、クロロである
、請求項１に記載の式Ｉのキナゾリン誘導体、又はその製剤的に許容される塩。
【請求項１４】
Ｒ１−Ｘ１−が、水素、メトキシ、エトキシ及び２−メトキシエトキシより選択され；
Ｘ２が、直結合であり；
Ｑ１が、１の窒素ヘテロ原子と随意に酸素及び窒素より選択される１のヘテロ原子がある、非芳香族で飽和の５若しくは６員の単環式ヘテロシクリル環であり、該環は、環中の炭素原子により基：Ｘ２−Ｏ−へ連結し、
そしてここで、Ｑ１中のどのＮＨ基の窒素原子も、シアノ、カルバモイル、（１−４Ｃ）アルキル、（２−６Ｃ）アルケニル、（２−６Ｃ）アルキニル、（１−４Ｃ）アルキルスルホニル、Ｎ−（１−４Ｃ）アルキルカルバモイル、Ｎ，Ｎ−ジ［（１−４Ｃ）アルキル］カルバモイル、（２−４Ｃ）アルカノイル、スルファモイル、Ｎ−（１−４Ｃ）アルキルスルファモイル、Ｎ，Ｎ−ジ［（１−４Ｃ）アルキル］スルファモイル、シアノ（１−４Ｃ）アルキル、（１−４Ｃ）アルコキシ（１−４Ｃ）アルキル、アミノ（２−４Ｃ）アルカノイル、（１−４Ｃ）アルキルアミノ−（２−４Ｃ）アルカノイル、Ｎ，Ｎ−ジ［（１−４Ｃ）アルキル］アミノ−（２−４Ｃ）アルカノイル、カルバモイル（１−３Ｃ）アルキル、Ｎ−（１−４Ｃ）アルキルカルバモイル（１−３Ｃ）アルキル、Ｎ，Ｎ−ジ［（１−４Ｃ）アルキル］カルバモイル（１−３Ｃ）アルキル、（１−４Ｃ）アルコキシ（１−３Ｃ）アルキルＳ（Ｏ）ｑ（ここでｑは、０、１又は２である）、アミノ（１−３Ｃ）アルキルＳ（Ｏ）ｑ（ここでｑは、０、１又は２である）、Ｎ−（１−４Ｃ）アルキルアミノ（１−３Ｃ）アルキルＳ（Ｏ）ｑ（ここでｑは、０、１又は２である）及びＮ，Ｎ−ジ［（１−４Ｃ）アルキル］アミノ（１−３Ｃ）アルキルＳ（Ｏ）ｑ（ここでｑは、０、１又は２である）より選択される置換基を随意に担い、
そしてＱ１は、環中のどの利用可能な炭素原子上でも、オキソ、（１−４Ｃ）アルキル、（２−６Ｃ）アルケニル及び（２−６Ｃ）アルキニルより選択される１又は２の置換基を随意に担い、
そしてここで、Ｑ１中のどの（１−４Ｃ）アルキル、（２−６Ｃ）アルケニル又は（２−６Ｃ）アルキニルも、フルオロ及びクロロより選択される、同じでも異なってもよい１又は２の置換基を随意に担い；そして
Ｇ１及びＧ２が、それぞれ独立して、フルオロ、クロロ及びブロモより選択される、請求項１に記載の式Ｉのキナゾリン誘導体、又はその製剤的に許容される塩。
【請求項１５】
Ｒ１−Ｘ１−が、水素、（１−４Ｃ）アルコキシ及び（１−４Ｃ）アルコキシ（１−４Ｃ）アルコキシより選択され；
Ｘ２が、直結合であり；
Ｑ１が、１の窒素ヘテロ原子と随意に酸素、窒素及びイオウより選択される１の追加ヘテロ原子がある、完全飽和で５若しくは６員の単環式ヘテロシクリル環であり、該環は、環中の炭素原子により基：Ｘ２−Ｏ−へ連結し、そしてここで、Ｑ１は、環炭素原子上で、カルバモイル、Ｎ−（１−４Ｃ）アルキルカルバモイル、Ｎ，Ｎ−ジ［（１−４Ｃ）アルキル］カルバモイル、カルバモイル（１−３Ｃ）アルキル、Ｎ−（１−４Ｃ）アルキルカルバモイル（１−３Ｃ）アルキル、Ｎ，Ｎ−ジ［（１−４Ｃ）アルキル］カルバモイル（１−３Ｃ）アルキル、（２−４Ｃ）アルカノイル、アミノ（２−４Ｃ）アルカノイル、（１−４Ｃ）アルキルアミノ−（２−４Ｃ）アルカノイル、Ｎ，Ｎ−ジ［（１−４Ｃ）アルキル］アミノ−（２−４Ｃ）アルカノイル、ピロリジン−１−イル−（２−４Ｃ）アルカノイル、ピペリジノ−（２−４Ｃ）アルカノイル、ピペラジン−１−イル−（２−４Ｃ）アルカノイル及びモルホリノ−（２−４Ｃ）アルカノイル、又は式：
Ｑ２−Ｘ３−
｛ここで、Ｘ３はＣＯであり、Ｑ２は、ピロリジン−１−イル、モルホリノ及びピペリジノより選択される｝の基より選択される１の置換基を担い、
そしてここで、Ｑ１中のどのＮＨ基の窒素原子も、（１−４Ｃ）アルキルより選択される置換基を随意に担い；そして
Ｇ１がフルオロであり；
Ｇ２がクロロである、請求項１に記載の式Ｉのキナゾリン誘導体、又はその製剤的に許容される塩。
【請求項１６】
４−（３−クロロ−２−フルオロアニリノ）−６−｛［１−（メチルスルホニル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝−７−メトキシキナゾリン；及び
６−｛［１−（カルバモイルメチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝−４−（３−クロロ−２−フルオロアニリノ）−７−メトキシキナゾリンより選択される、請求項１に記載の式Ｉのキナゾリン誘導体、又はその製剤的に許容される酸付加塩。
【請求項１７】
４−（３−クロロ−２−フルオロアニリノ）−７−メトキシ−６−［（１−メチルピロリジン−３−イル）オキシ］キナゾリン；
４−（３−クロロ−２−フルオロアニリノ）−７−メトキシ−６−［（ピペリジン−４−イル）オキシ］キナゾリン；
４−（３−クロロ−２−フルオロアニリノ）−７−メトキシ−６−［（１−メチルピペリジン−４−イル）オキシ］キナゾリン；
４−（３−クロロ−２−フルオロアニリノ）−７−メトキシ−６−｛［１−（２−メトキシエチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝キナゾリン；
４−（３−クロロ−２−フルオロアニリノ）−６−｛［１−（シアノメチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝−７−メトキシキナゾリン；
６−（１−アセチルピペリジン−４−イルオキシ）−４−（３−クロロ−２−フルオロアニリノ）−７−メトキシキナゾリン；
４−（３−クロロ−２−フルオロアニリノ）−６−［１−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノアセチル）ピペリジン−４−イルオキシ］−７−メトキシキナゾリン；
６−［１−（Ｎ，Ｎ−ジメチルスルファモイル）ピペリジン−４−イルオキシ］−４−（３−クロロ−２−フルオロアニリノ）−７−メトキシキナゾリン；
４−（３−クロロ−２−フルオロアニリノ）−７−メトキシ−６−［１−（モルホリノアセチル）ピペリジン−４−イルオキシ］キナゾリン；
４−（３−クロロ−２−フルオロアニリノ）−７−メトキシ−６−［１−（ピロリジン−１−イルアセチル）ピペリジン−４−イルオキシ］キナゾリン；
４−（３−クロロ−２−フルオロアニリノ）−６−｛１−［３−（ジメチルアミノ）プロピルスルホニル］ピペリジン−４−イルオキシ｝−７−メトキシキナゾリン；
４−（３−クロロ−２−フルオロアニリノ）−６−［１−（メチルスルホニル）ピペリジン−３−イル］オキシ｝−７−メトキシキナゾリン；
４−（３−クロロ−２−フルオロアニリノ）−６−［（３Ｒ）−１−（メチルスルホニル）ピペリジン−３−イルオキシ］−７−メトキシキナゾリン；
４−（３−クロロ−２−フルオロアニリノ）−６−［（３Ｓ）−１−（メチルスルホニル）ピペリジン−３−イルオキシ］−７−メトキシキナゾリン；
６−（１−アセチルピペリジン−３−イルオキシ）−４−（３−クロロ−２−フルオロアニリノ）−７−メトキシキナゾリン；
４−（３−クロロ−２−フルオロアニリノ）−６−［（２Ｓ，４Ｓ）−２−（Ｎ，Ｎ−ジメチルカルバモイル）ピロリジン−４−イルオキシ］−７−メトキシキナゾリン；
４−（３−クロロ−２−フルオロアニリノ）−６−［（２Ｓ，４Ｓ）−２−（Ｎ，Ｎ−ジメチルカルバモイル）−１−メチルピロリジン−４−イルオキシ］−７−メトキシキナゾリン；
４−（３−クロロ−２−フルオロアニリノ）−６−［１−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノアセチル）ピペリジン−３−イルオキシ］−７−メトキシキナゾリン；
４−（３−クロロ−２−フルオロアニリノ）−６−［（３Ｒ）−１−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノアセチル）ピペリジン−３−イルオキシ］−７−メトキシキナゾリン；
４−（３−クロロ−２−フルオロアニリノ）−６−［（３Ｓ）−１−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノアセチル）ピペリジン−３−イルオキシ］−７−メトキシキナゾリン；
４−（３−クロロ−２−フルオロアニリノ）−６−［１−（ヒドロキシアセチル）ピペリジン−３−イルオキシ］−７−メトキシキナゾリン；
６−［１−（アセトキシアセチル）ピペリジン−３−イルオキシ］−４−（３−クロロ−２−フルオロアニリノ）−７−メトキシキナゾリン；
４−（３−クロロ−２−フルオロアニリノ）−６−［（３Ｒ）−１−（メチルスルホニル）ピロリジン−３−イルオキシ］−７−メトキシキナゾリン；
４−（３−クロロ−２−フルオロアニリノ）−６−［（３Ｓ）−１−（メチルスルホニル）ピロリジン−３−イルオキシ］−７−メトキシキナゾリン；
４−（３−クロロ−２−フルオロアニリノ）−６−［（３Ｒ）−１−メチルピロリジン−３−イルオキシ］−７−メトキシキナゾリン；
４−（３−クロロ−２−フルオロアニリノ）−６−［（３Ｓ）−１−メチルピロリジン−３−イルオキシ］−７−メトキシキナゾリン；
６−［（３Ｒ）−１−アセチルピロリジン−３−イルオキシ］−４−（３−クロロ−２−フルオロアニリノ）−７−メトキシキナゾリン；
４−（３−クロロ−２−フルオロアニリノ）−７−メトキシ−６−［（３Ｓ）−１−（Ｎ，Ｎ−ジメチルスルファモイル）ピロリジン−３−イルオキシ］キナゾリン；
４−（３−クロロ−２−フルオロアニリノ）−７−メトキシ−６−（ピペリジン−３−イルオキシ）キナゾリン；
４−（３−クロロ−２−フルオロアニリノ）−６−［（２Ｓ，４Ｒ）−２−（Ｎ，Ｎ−ジメチルカルバモイル）−１−メチルピロリジン−４−イルオキシ］−７−メトキシキナゾリン；
４−（３−クロロ−２−フルオロアニリノ）−６−［（２Ｒ，４Ｒ）−２−（Ｎ，Ｎ−ジメチルカルバモイル）−１−メチルピロリジン−２−イルオキシ］−７−メトキシキナゾリン；
４−（３−クロロ−２−フルオロアニリノ）−７−メトキシ−６−［（２ＲＳ，４Ｒ）−１−メチル−２−（モルホリノカルボニル）−ピロリジン−４−イルオキシ］キナゾリン；
４−（３−クロロ−２−フルオロアニリノ）−７−メトキシ−６−［（３Ｓ）−ピペリジン−３−イルオキシ］キナゾリン；
６−［（３Ｓ）−１−アセチルピペリジン−３−イルオキシ］−４−（３−クロロ−２−フルオロアニリノ）−７−メトキシキナゾリン；
４−（３−クロロ−２−フルオロアニリノ）−７−メトキシ−６−［（３Ｓ）−１−（メチルスルホニル）ピペリジン−３−イルオキシ］キナゾリン；
４−（３−クロロ−２−フルオロアニリノ）−６−｛（３Ｓ）−１−［（ジメチルアミノ）アセチル］ピペリジン−３−イルオキシ｝−７−メトキシキナゾリン；
４−（３−クロロ−２−フルオロアニリノ）−７−メトキシ−６−［１−（ピロリジン−１−イルアセチル）ピペリジン−３−イルオキシ］キナゾリン；
４−（３−クロロ−２−フルオロアニリノ）−７−メトキシ−６−［（３Ｓ）−１−（ピロリジン−１−イルアセチル）ピペリジン−３−イルオキシ］キナゾリン；
４−（３−クロロ−２−フルオロアニリノ）−６−［（３Ｒ）−１−（ヒドロキシアセチル）ピロリジン−３−イルオキシ］−７−メトキシキナゾリン；
４−（３−クロロ−２−フルオロアニリノ）−７−メトキシ−６−｛１−［（２Ｓ）−１−メチルピロリジン−２−イルカルボニル］ピペリジン−３−イルオキシ｝キナゾリン；
４−（３−クロロ−２−フルオロアニリノ）−７−メトキシ−６−［１−（Ｎ，Ｎ−ジメチルカルバモイルメチル）ピペリジン−３−イルオキシ］キナゾリン；
４−（３−クロロ−２−フルオロアニリノ）−７−メトキシ−６−［１−（３，３−ジフルオロピロリジン−１−イルアセチル）ピペリジン−３−イルオキシ］キナゾリン；
４−（３−クロロ−２−フルオロアニリノ）−７−メトキシ−６−｛１−［［（３Ｒ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル］アセチル］ピペリジン−３−イルオキシ｝キナゾリン；
４−（３−クロロ−２−フルオロアニリノ）−７−メトキシ−６−｛［１−（４−メチル−３−オキソピペラジン−１−イル）アセチル］ピペリジン−３−イルオキシ｝キナゾリン；及び
４−（３−クロロ−２−フルオロアニリノ）−７−メトキシ−６−｛１−［（４−アセチルピペラジン−１−イル）アセチル］ピペリジン−３−イルオキシ｝キナゾリン
より選択される、請求項１に記載の式Ｉのキナゾリン誘導体、又はその製剤的に許容される塩。
【請求項１８】
請求項１に記載の式Ｉのキナゾリン誘導体の製造の方法であって：
方法（ａ）  式ＩＩ：
【化６】
2005529092.tif 000005
｛式中、Ｒ１、Ｘ１、Ｇ１及びＧ２は、どの官能基も必要ならば保護されること以外は、請求項１に定義される意味のいずれかを有する｝の化合物の、式ＩＩＩ：
Ｑ１−Ｘ２−Ｌｇ
｛ここで、Ｑ１及びＸ２は、どの官能基も必要ならば保護されること以外は、請求項１に定義される意味のいずれかを有し、Ｌｇは、置換可能基である｝の化合物との反応（そしてその後、存在する保護基を慣用の手段により除去する）；又は
方法（ｂ）  どの官能基も必要ならば保護されること以外は、請求項１に定義される式Ｉの別のキナゾリン誘導体又はその製剤的に許容される塩の置換基を修飾すること又は置換基を導入すること（そしてその後、存在する保護基を慣用の手段により除去する）；又は
方法（ｃ）  方法（ａ）に定義される式ＩＩの化合物の、式：Ｑ１−Ｘ２−ＯＨ｛ここで、Ｑ１及びＸ２は、どの官能基も必要ならば保護されること以外は、請求項１に定義される意味のいずれかを有する｝の化合物との光延条件下での反応（そしてその後、存在する保護基を慣用の手段により除去する）；又は
方法（ｄ）  Ｒ１−Ｘ１がヒドロキシ基である式Ｉの化合物の製造では、Ｒ１−Ｘ１が（１−６Ｃ）アルコキシ基である式Ｉのキナゾリン誘導体の切断；又は
方法（ｅ）  Ｘ１がＯである式Ｉの化合物の製造では、Ｒ１−Ｘ１がＯＨであり、Ｑ１、Ｘ２、Ｇ１及びＧ２が、どの官能基も必要ならば保護されること以外は、請求項１に定義される意味のいずれかを有する｝の化合物の、式：Ｒ１−Ｌｇ｛ここで、Ｒ１は、どの官能基も必要ならば保護されること以外は、請求項１に定義される意味のいずれかを有し、Ｌｇは、置換可能基である｝の化合物との反応（そしてその後、存在する保護基を慣用の手段により除去する）；又は
方法（ｆ）  Ｑ１又はＲ１が、（１−６Ｃ）アルコキシ若しくは置換（１−６Ｃ）アルコキシ基又は（１−６Ｃ）アルキルアミノ若しくは置換（１−６Ｃ）アルキルアミノ基を含有する式Ｉの化合物の製造では、Ｑ１又はＲ１がヒドロキシ基、又は一級若しくは二級アミノ基を適宜含有する式Ｉのキナゾリン誘導体のアルキル化；又は
方法（ｇ）  Ｒ１が基：Ｔ｛ここでＴは、（１−６Ｃ）アルキルアミノ、ジ［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ、（２−６Ｃ）アルカノイルアミノ、（１−６Ｃ）アルキルチオ、（１−６Ｃ）アルキルスルフィニル及び（１−６Ｃ）アルキルスルホニルより選択される｝により置換される式Ｉの化合物の製造では、式Ｖ：
【化７】
2005529092.tif 000006
｛式中、Ｑ１、Ｘ１、Ｘ２、Ｒ１、Ｇ１及びＧ２は、どの官能基も必要ならば保護されること以外は、請求項１に定義される意味のいずれかを有し、Ｌｇは、置換可能基である｝の化合物の、式：ＴＨ｛Ｔは、どの官能基も必要ならば保護されること以外は、上記に定義される通りである｝の化合物との反応（そしてその後、存在する保護基を慣用の手段により除去する）；又は
方法（ｈ）  式ＶＩ：
【化８】
2005529092.tif 000007
｛式中、Ｒ１、Ｘ１、Ｘ２、Ｑ１は、どの官能基も必要ならば保護されること以外は、請求項１に定義される意味のいずれかを有し、Ｌｇは、置換可能基である｝の化合物を、式ＶＩＩ：
【化９】
2005529092.tif 000008
｛式中、Ｇ１及びＧ２は、どの官能基も必要ならば保護されること以外は、請求項１に定義される意味のいずれかを有する｝のアニリンと反応させること（そしてその後、存在する保護基を慣用の手段により除去する）；又は
方法（ｉ）  Ｑ１が置換カルバモイル基、又は基：Ｑ２−Ｘ３−｛ここで、Ｑ２は、環窒素によりＸ３へ連結する窒素含有ヘテロシクリル基であり、Ｘ３はＣＯである｝を担う式Ｉの化合物の製造では、どの官能基も必要ならば保護されること以外は、請求項１に定義される通りである式Ｉの化合物の、一級若しくは二級アミン、又は式：Ｑ２Ｈ｛ここでＱ２Ｈは、ＮＨ基を含有する複素環式基である｝の基とのカップリング（そしてその後、存在する保護基を慣用の手段により除去する）；
そして、式Ｉのキナゾリン誘導体の製剤的に許容される塩が必要とされるときは、慣用法を使用してそれが入手可能であること、を含む前記方法。
【請求項１９】
請求項１に定義される、式Ｉのキナゾリン誘導体又はその製剤的に許容される塩を製剤的に許容される希釈剤又は担体と一緒に含む、医薬組成物。
【請求項２０】
医薬品として使用の、請求項１に定義される、式Ｉのキナゾリン誘導体又はその製剤的に許容される塩。
【請求項２１】
癌の治療に使用の、請求項１に定義される、式Ｉのキナゾリン誘導体又はその製剤的に許容される塩。
【請求項２２】
請求項１〜請求項１７のいずれかに定義される、式Ｉのキナゾリン誘導体又はその製剤的に許容される塩の、抗増殖効果の温血動物における産生に使用の医薬品の製造における使用。
【請求項２３】
請求項１〜請求項１７のいずれかに定義される式Ｉのキナゾリン誘導体又はその製剤的に許容される塩の、癌の治療に使用の医薬品の製造における使用。
【請求項２４】
式Ｂ：
【化１０】
2005529092.tif 000009
｛式中、Ｙは、水素又はヒドロキシ保護基であり；そして
Ｒ１、Ｘ１、Ｇ１及びＧ２は、請求項１に定義される通りである｝の化合物又はその塩。
【請求項２５】
Ｒ１−Ｘ１が水素又は（１−４Ｃ）アルコキシであり、Ｇ１及びＧ２がフルオロ及びクロロより選択される、請求項２４に記載の化合物。
【請求項２６】
４−（３−クロロ−２−フルオロアニリノ）−６−ヒドロキシ−７−メトキシキナゾリン又はその塩である、請求項２４に記載の化合物。