【手続補正書】
【提出日】平成17年7月20日(2005.7.20)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】  下記式の化合物：
【化１】
2003517423.tif 000001
式中、
Ｒは、水素、アルキル、置換アルキル、アルカリール（ａｌｋａｒｙｌ）またはアリール；
Ｒ1は、ヘテロアリール−ＮＲ−Ｃ（Ｘ）、ヘテロアリール−Ｃ（Ｘ）、またはアリール−Ｃ（Ｘ）、
Ｒ2は、水素、アルキル、置換アルキル、またはアリール−ＮＨ−Ｃ（Ｘ）−、および
Ｒ3およびＲ4は、別々に、ヒドロキシ、水素、ハロ、エーテル、エステル、アジド、アルキル、アルコキシ、カルボキシ、ニトリル、ニトロ、トリフロロ、アリール、アルカリール、チオ、チオエステル、チオエーテル、アミンおよびアミドからなる群から選択され、および
ＸはＯであり、
ここでアリール基は、所望により、ヒドロキシ、アシル、アルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、置換アルキル、置換アルコキシ、置換アルケニル、置換アルキニル、アミノ、置換アミノ、アシルオキシ、アシルアミノ、アリール、アリールオキシ、アジド、カルボキシル、カルボキシルアルキル、シアノ、ハロ、ニトロ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、チオアルコキシ、置換チオアルコキシ、チオアリールオキシ、チオヘテロアリールオキシ、−ＳＯ−アルキル、−ＳＯ−置換アルキル、−ＳＯ−アリール、−ＳＯ−ヘテロアリ−ル、−ＳＯ2−アルキル、−ＳＯ2−置換アルキル、−ＳＯ2−アリール、−ＳＯ2−ヘテロアリ−ル、およびトリハロメチル、からなる群から選択された、１から５個の置換基で置換されていてもよく、
ヘテロアリール基は、所望により、ヒドロキシ、アシル、アルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、置換アルキル、置換アルコキシ、置換アルケニル、置換アルキニル、アミノ、置換アミノ、アシルオキシ、アシルアミノ、アリール、アリールオキシ、アジド、カルボキシル、カルボキシルアルキル、シアノ、ハロ、ニトロ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、チオアルコキシ、置換チオアルコキシ、チオアリールオキシ、チオヘテロアリールオキシ、−ＳＯ−アルキル、−ＳＯ−置換アルキル、−ＳＯ−アリール、−ＳＯ−ヘテロアリ−ル、−ＳＯ2−アルキル、−ＳＯ2−置換アルキル、−ＳＯ2−アリール、−ＳＯ2−ヘテロアリ−ル、およびトリハロメチル、からなる群から選択された、１から５個の置換基で置換されていてもよい。
【請求項２】  Ｒが水素である、請求項１記載の化合物。
【請求項３】  Ｒ1がアリール−Ｃ（Ｘ）−である、請求項１記載の化合物。
【請求項４】  Ｒ1がヘテロアリール−ＮＲ−Ｃ（Ｘ）−である、請求項１記載の化合物。
【請求項５】  Ｒ1がヘテロアリール−Ｃ（Ｘ）−である、請求項１記載の化合物。
【請求項６】  Ｒ2が水素である、請求項１記載の化合物。
【請求項７】  Ｎ6−（４−ビフェニル−カルボニルアミノ）−アデノシン−５′−Ｎ−エチルウロナミド、
Ｎ6−（２，４−ジクロロベンジル−カルボニルアミノ）−アデノシン−５′−Ｎ−エチルウロナミド、
Ｎ6−（４−メトキシフェニル−カルボニルアミノ）−アデノシン−５′−Ｎ−エチルウロナミド、
Ｎ6−（４−クロロフェニル−カルボニルアミノ）−アデノシン−５′−Ｎ−エチルウロナミド、
Ｎ6−（フェニル−カルボニルアミノ）−アデノシン−５′−Ｎ−エチルウロナミド、
Ｎ6−（ベンジル−カルバモイルアミノ）−アデノシン−５′−Ｎ−エチルウロナミド、
Ｎ6−（４−スルホンアミド−フェニルカルバモイル）−アデノシン−５′−Ｎ−エチルウロナミド、
Ｎ6−（４−アセチル−フェニルカルバモイル）−アデノシン−５′−Ｎ−エチルウロナミド、
Ｎ6−（（Ｒ）−α−フェニルエチルカルバモイル）−アデノシン−５′−Ｎ−エチルウロナミド、
Ｎ6−（（Ｓ）−α−フェニルエチルカルバモイル）−アデノシン−５′−Ｎ−エチルウロナミド、
Ｎ6−（５−メチル−イソキサゾール−３−イル−カルバモイル）−アデノシン−５′−Ｎ−エチルウロナミド、
Ｎ6−（１，３，４−チアジアゾール−２−イル−カルバモイル）−アデノシン−５′−Ｎ−エチルウロナミド、
Ｎ6−（４−ｎ−プロポキシ−フェニルカルバモイル）−アデノシン−５′−Ｎ−エチルウロナミド、
Ｎ6−ビス−（４−ニトロフェニルカルバモイル）−アデノシン−５′−Ｎ−エチルウロナミド、
および
Ｎ6−ビス−（５−クロロ−ピリジン−２−イル−カルバモイル）−アデノシン−５′−Ｎ−エチルウロナミド、
からなる群から選択された化合物。
【請求項８】  Ａ3レセプターのアゴニストまたは部分アゴニストである、請求項１記載の化合物を含む、腫瘍、高血圧、マスト細胞脱顆粒、または心臓低酸素症を治療するための、または脳虚血に対する予防をするための薬剤。
【請求項９】  請求項１記載の化合物を含むＡ3レセプターのアゴニストまたは部分アゴニスト。
【請求項１０】  Ｒが水素である、請求項８または９記載の薬剤またはアゴニストもしくは部分アゴニスト。
【請求項１１】  Ｒ2が水素である、請求項８または９記載の薬剤またはアゴニストもしくは部分アゴニスト。
【請求項１２】  化合物が、
Ｎ6−（ベンジルカルバモイルアミノ）−アデノシン−５′−Ｎ−エチルウロナミド、
Ｎ6−（４−スルホンアミド−フェニルカルバモイル）−アデノシン−５′−Ｎ−エチルウロナミド、
Ｎ6−（４−アセチル−フェニルカルバモイル）−アデノシン−５′−Ｎ−エチルウロナミド、
Ｎ6−（（Ｒ）−α−フェニルエチルカルバモイル）−アデノシン−５′−Ｎ−エチルウロナミド、
Ｎ6−（（Ｓ）−α−フェニルエチルカルバモイル）−アデノシン−５′−Ｎ−エチルウロナミド、
Ｎ6−（４−ｎ−プロポキシ−フェニルカルバモイル）−アデノシン−５′−Ｎ−エチルウロナミド、
および
Ｎ6−ビス−（４−ニトロフェニルカルバモイル）−アデノシン−５′−Ｎ−エチルウロナミド、
からなる群から選択された、請求項８または９記載の薬剤またはアゴニストもしくは部分アゴニスト。
【請求項１３】  低酸素症に対する予防、虚血に誘導される損傷の予防、心保護、神経保護、疼痛管理、遊離脂肪酸、トリグリセリド、またはグルコースレベルの低減、糖尿病の補助療法、アデノシン感受性心非不整脈の治療、ＧＩ障害の治療、痙攣の治療、緑内障の治療；睡眠時無呼吸の治療、発作性上室性頻脈拍症の治療、または炎症の治療、のための薬剤であって、Ａ1レセプターのアゴニストまたは部分アゴニストとして活性である式Ｉの化合物を含む上記薬剤。
【請求項１４】  Ｒ1がアリール−Ｃ（Ｘ）−である、請求項１３記載の上記薬剤。
【請求項１５】  Ｒ1がヘテロアリール−ＮＲ−Ｃ（Ｘ）−である、請求項１４記載の薬剤。
【請求項１６】  Ｒ1がヘテロアリール−Ｃ（Ｘ）−である、請求項１４記載の薬剤。
【請求項１７】  化合物が、
Ｎ6−（４−ビフェニル−カルボニルアミノ）−アデノシン−５′−Ｎ−エチルウロナミド、
Ｎ6−（２，４−ジクロロベンジル−カルボニルアミノ）−アデノシン−５′−Ｎ−エチルウロナミド、
Ｎ6−（４−メトキシフェニル−カルボニルアミノ）−アデノシン−５′−Ｎ−エチルウロナミド、
Ｎ6−（４−クロロフェニル−カルボニルアミノ）−アデノシン−５′−Ｎ−エチルウロナミド、
Ｎ6−（フェニル−カルボニルアミノ）−アデノシン−５′−Ｎ−エチルウロナミド、
Ｎ6−（５−メチル−イソキサゾール−３−イル−カルバモイル）−アデノシン−５′−Ｎ−エチルウロナミド、
Ｎ6−（１，３，４−チアジアゾール−２−イル−カルバモイル）−アデノシン−５′−Ｎ−エチルウロナミド、および
Ｎ6−ビス−（５−クロロ−ピリジン−２−イル−カルバモイル）−アデノシン−５′−Ｎ−エチルウロナミド、
からなる群から選択された、請求項１４記載の薬剤。