【手続補正書】
【提出日】平成18年4月13日(2006.4.13)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
抗ＨＩＶ治療からなる抗ウイルス治療を必要とする患者の処置のための医薬の製造における、治療有効量の組成物の使用であって、該組成物は、［２−（６−アミノ−プリン−９−イル）−１−メチル−エトキシメチル］−ホスホン酸ジイソプロポキシカルボニルオキシメチルエステルフマレート（フマル酸テノホビルジソプロキシル）、および（２Ｒ，５Ｓ，シス）−４−アミノ−５−フルオロ−１−（２−ヒドロキシメチル−１，３−オキサチオラン−５−イル）−（１Ｈ）−ピリミジン−２−オン（エムトリシタビン）を含む、使用。
【請求項２】
前記組成物中の抗ＨＩＶ活性成分が、フマル酸テノホビルジソプロキシルおよびエムトリシタビンから構成されている、請求項１に記載の使用。
【請求項３】
前記組成物が、約３００ｍｇのフマル酸テノホビルジソプロキシルおよび約２００ｍｇのエムトリシタビンを含む、請求項２に記載の使用。
【請求項４】
前記組成物中における、キャリア物質に対するフマル酸テノホビルジソプロキシルおよびエムトリシタビンの全体量が、該組成物全体の約５％〜約９５％（重量：重量、コーティングを除く）である、請求項１に記載の使用。
【請求項５】
フマル酸テノホビルジソプロキシルおよびエムトリシタビンが、錠剤中に存在する、請求項１に記載の使用。
【請求項６】
フマル酸テノホビルジソプロキシルとエムトリシタビンとが、３００ｍｇの量と２００ｍｇの量とで各々存在する、請求項５に記載の使用。
【請求項７】
前記製造が、湿式顆粒化による、請求項１に記載の使用。
【請求項８】
前記組成物中における、フマル酸テノホビルジソプロキシルおよびエムトリシタビン以外の成分に対するフマル酸テノホビルジソプロキシルおよびエムトリシタビンの全体量の重量比が、５０：５０（コーティングを除く）である、請求項４に記載の使用。
【請求項９】
前記組成物が、重量％（コーティングを除く）で、フマル酸テノホビルジソプロキシル  ３０、エムトリシタビン  ２０、糊化デンプン  ５、クロスカルメロースナトリウム  ６、ラクトース一水和物  ８、微結晶性セルロース  ３０、ステアリン酸マグネシウム  １を含む、請求項８に記載の使用。
【請求項１０】
前記組成物が、ＨＩＶプロテアーゼインヒビター（ＰＩ）、ＨＩＶヌクレオシド逆転写酵素インヒビター（ＮＲＴＩ）、ＨＩＶ非ヌクレオシド逆転写酵素インヒビター（ＮＮＲＴＩ）、およびＨＩＶインテグラーゼインヒビターから選択される第３の活性成分をさらに含む、請求項１に記載の使用。
【請求項１１】
前記第３の活性成分が、抗ＨＩＶ剤のＲｅｙａｔａｚ、ＫａｌｅｔｒａまたはＳｕｓｔｉｖａから選択される、請求項１０に記載の使用。
【請求項１２】
前記組成物が、薬学的に受容可能な流動促進剤をさらに含む、請求項１に記載の使用。
【請求項１３】
前記流動促進剤が、二酸化ケイ素、粉末セルロース、微結晶性セルロース、ステアリン酸金属塩、アルミノケイ酸ナトリウム、安息香酸ナトリウム、炭酸カルシウム、ケイ酸カルシウム、コーンスターチ、炭酸マグネシウム、アスベストを含まない滑石、ステアロウェトＣ、デンプン、デンプン１５００、ラウリル硫酸マグネシウム、酸化マグネシウム、およびこれらの組み合わせから選択される、請求項１２に記載の使用。
【請求項１４】
前記ステアリン酸金属塩が、ステアリン酸カルシウム、ステアリン酸マグネシウム、ステアリン酸亜鉛、およびこれらの処方物から選択される、請求項１３に記載の使用。
【請求項１５】
［２−（６−アミノ−プリン−９−イル）−１−メチル−エトキシメチル］−ホスホン酸ジイソプロポキシカルボニルオキシメチルエステルフマレート（フマル酸テノホビルジソプロキシル）、および（２Ｒ，５Ｓ，シス）−４−アミノ−５−フルオロ−１−（２−ヒドロキシメチル−１，３−オキサチオラン−５−イル）−（１Ｈ）−ピリミジン−２−オン（エムトリシタビン）を含む、薬学的処方物。
【請求項１６】
１種以上の薬学的に受容可能なキャリアまたは賦形剤をさらに含む、請求項１５に記載の薬学的処方物。
【請求項１７】
前記薬学的に受容可能なキャリアまたは賦形剤が、糊化デンプン、クロスカルメロースナトリウム、ポビドン、ラクトース一水和物、微結晶性セルロース、およびステアリン酸マグネシウム；ならびにこれらの処方物から選択される、請求項１６に記載の薬学的処方物。
【請求項１８】
前記処方物中における、キャリア物質および賦形剤物質に対するフマル酸テノホビルジソプロキシルおよびエムトリシタビンの全体量が、約５％〜約９５％（重量：重量、コーティングを除く；重量比０．０８）である、請求項１６に記載の薬学的処方物。
【請求項１９】
前記処方物（コーティングを除く）中における、フマル酸テノホビルジソプロキシルおよびエムトリシタビンをまとめたもの：キャリア物質および賦形剤物質、の重量比が、５００：１０００、４００：９００、３２５：８２５、２２５：７２５、２００：７００、５００：７００、５００：６７０、５００：７６３、５００：２８４０、または５００：２２７０である、請求項１８に記載の薬学的処方物。
【請求項２０】
前記重量比（コーティングを除く）が、０．５０、０．４４、０．３９、０．３１、０．２９、０．７１、０．７５、０．６５、０．１８、または０．２２である、請求項１９に記載の薬学的処方物。
【請求項２１】
前記重量比（コーティングを除く）が、０．１８〜０．７５である、請求項１８に記載の薬学的処方物。
【請求項２２】
薬学的投与形態である、請求項１５に記載の薬学的処方物。
【請求項２３】
前記薬学的投与形態が錠剤である、請求項２２に記載の薬学的処方物。
【請求項２４】
フマル酸テノホビルジソプロキシルおよびエムトリシタビンが、約３００：２００の重量比で存在する、請求項１５に記載の薬学的処方物。
【請求項２５】
約３００ｍｇのフマル酸テノホビルジソプロキシルおよび約２００ｍｇのエムトリシタビンを含む、請求項２４に記載の薬学的処方物。
【請求項２６】
経口投与に適切な、請求項１５に記載の薬学的処方物。
【請求項２７】
前記薬学的投与形態がカプセル剤である、請求項２６に記載の薬学的処方物。
【請求項２８】
感染したヒトへの１日あたり１回の投与に適切な、請求項１５に記載の薬学的処方物。
【請求項２９】
抗ＨＩＶ治療からなる抗ウイルス処置を必要とする患者の処置のための患者用パックであって、以下：
（ａ）［２−（６−アミノ−プリン−９−イル）−１−メチル−エトキシメチル］−ホスホン酸ジイソプロポキシカルボニルオキシメチルエステルフマレート（フマル酸テノホビルジソプロキシル）および（２Ｒ，５Ｓ，シス）−４−アミノ−５−フルオロ−１−（２−ヒドロキシメチル−１，３−オキサチオラン−５−イル）−（１Ｈ）−ピリミジン−２−オン（エムトリシタビン）を含む、少なくとも１種の共処方した薬学的処方物、ならびに（ｂ）処方におけるフマル酸テノホビルジソプロキシルおよびエムトリシタビンの使用に関する指示を含む情報掲載物
を備える、患者用パック。
【請求項３０】
前記薬学的投与形態が、３００ｍｇのフマル酸テノホビルジソプロキシルおよび２００ｍｇのエムトリシタビンを含む、錠剤、キャプレット、またはカプセル剤である、請求項２９に記載の患者用パック。
【請求項３１】
第３の抗ウイルス剤をさらに含む、請求項１５または２９のいずれかに記載の薬学的処方物。
【請求項３２】
前記第３の薬剤が、ＨＩＶプロテアーゼインヒビター（ＰＩ）、ＨＩＶヌクレオシド逆転写酵素インヒビター（ＮＲＴＩ）、ＨＩＶ非ヌクレオシド逆転写酵素インヒビター（ＮＮＲＴＩ）、およびＨＩＶインテグラーゼインヒビターから選択される、請求項３１に記載の処方物。
【請求項３３】
前記第３の抗ウイルス剤が、ＰＩである、請求項３２に記載の処方物。
【請求項３４】
前記第３の抗ウイルス剤が、ＮＮＲＴＩである、請求項３２に記載の処方物。
【請求項３５】
前記第３の活性剤が、抗ＨＩＶ剤のＲｅｙａｔａｚ、ＫａｌｅｔｒａまたはＳｕｓｔｉｖａから選択される、請求項３２に記載の処方物。
【請求項３６】
フマル酸テノホビルジソプロキシル、エムトリシタビンおよびＲｅｙａｔａｚを含む、経口用薬学的投与形態。
【請求項３７】
フマル酸テノホビルジソプロキシル、エムトリシタビンおよびＫａｌｅｔｒａを含む、経口用薬学的投与形態。
【請求項３８】
フマル酸テノホビルジソプロキシル、エムトリシタビンおよびＳｕｓｔｉｖａを含む、経口用薬学的投与形態。
【請求項３９】
重量％（コーティングを除く）で、フマル酸テノホビルジソプロキシル  ３０、エムトリシタビン  ２０、糊化デンプン  ５、クロスカルメロースナトリウム  ６、ラクトース一水和物  ８、微結晶性セルロース  ３０、ステアリン酸マグネシウム  １を含む、薬学的処方物。
【請求項４０】
３００ｍｇのフマル酸テノホビルジソプロキシルおよび２００ｍｇのエムトリシタビン、ならびにキャリアおよび／または賦形剤を含む錠剤であって、４０℃／２５％の相対湿度において乾燥剤とともに６ヶ月保存した後に生じるフマル酸テノホビルジソプロキシルおよびエムトリシタビンの酸分解が５％未満であることを満たす、錠剤。
【請求項４１】
Ｓｕｓｔｉｖａ、３００ｍｇのフマル酸テノホビルジソプロキシル、２００ｍｇのエムトリシタビン、およびを薬学的に受容可能なキャリアもしくは賦形剤を含む、経口投与形態。