【事件の表示】
　平成１０年特許願第５０４２４４号「肥満の処置に有用な抗痙攣剤のスルファメート誘導体」拒絶査定不服審判事件〔平成１０年　１月　８日国際公開、ＷＯ９８／００１３０、平成１２年１０月３１日国内公表、特表２０００−５１４４２５〕について、次のとおり審決する。
【結　論】
　本件審判の請求は、成り立たない。
【理　由】
１．手続の経緯
　本願は、１９９７年６月２３日（パリ条約に基づく優先権主張外国庁受理　１９９６年６月２８日，米国）を国際出願日とするものであって、平成１６年６月１０日付けで審査請求時に手続補正がなされ、次いで拒絶理由が通知されたが、これに応答することがなく、平成２０年１２月１６日付けで拒絶査定がなされ、これに対し、平成２１年４月３日に拒絶査定不服審判が請求されるとともに、同日付けで手続補正がなされたものであり、その後、当審による拒絶理由が通知され、それに応答して平成２４年１月１２日付けで手続補正書と意見書が提出されたものである。
　
２．本願発明
　本願請求項１，２に係る発明は、平成２４年１月１２日付け手続補正書の特許請求の範囲の請求項１，２に記載された事項により特定された次のとおりのものと認められる。
　「【請求項１】
式Ｉ：
　　【化１】
［式中、
　ＸはＣＨ2又は酸素であり；
　Ｒ1は水素又はアルキルであり；そして
　Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4及びＲ5は独立して、水素又は低級アルキルであり、そして、
　Ｘが酸素である場合は、Ｒ2及びＲ3並びに／あるいはＲ4及びＲ5が一緒になって、以下の式（II）：
　　【化２】
（ここで、Ｒ6及びＲ7は同一か又は異なり、そして水素、低級アルキルであるか、又はアルキルであって、一緒になって、シクロペンチル又はシクロヘキシル環を形成している）のメチレンジオキシ基であってもよい］
の化合物を有効成分として含んでなり、かつ、化合物が一日用量で５０ないし２００ｍｇの量となるように使用されることを特徴とする肥満の処置用製剤。
　【請求項２】
式Ｉの化合物がトピラメートである、請求項１記載の製剤。」
　
　そうすると、その請求項２に係る発明（以下、「本願発明」ともいう。）は、請求項１における式Ｉの化合物をトピラメートに置き換えた次のとおりのものと認められる。
　「トピラメートである化合物を有効成分として含んでなり、かつ、化合物が一日用量で５０ないし２００ｍｇの量となるように使用されることを特徴とする肥満の処置用製剤。」（本願発明）
　
３．引用例
　当審の拒絶の理由に引用された、本願優先権主張日前に頒布された刊行物である「Neurology，１９９４年，Vol.44, No.4, SUPPL.2，A204-A205」（以下、「引用例」という。）には、次のように記載されている。なお、英文であるため訳文で摘示し、下線は当審で付した。
　「３０９Ｐ
　　治療しにくいテンカンに対し
トピラメートが投与されている患者における体重減少
　　
１７〜４２才の１１名の患者は、
抗痙攣性の薬であるトピラメートを４〜８ケ月間受けている
トピラメートは、４００〜１６００ｍｇ／ｄａｙ（平均８００）で投与された
　　
１０名の患者に体重減少が見られ
　結論　　
トピラメートの補助的な治療は、頻繁に体重減少に繋がり、体重超過の患者において特にそうである
　
４．対比、判断
　引用例には、上記「３．」での摘示事項からみて、特に「トピラメートが投与されている患者における体重減少」との表題で始められていることからも明らかな如く、トピラメートの投与に伴い体重超過の患者の体重が減少すると認識されているものと解するのが相当と認められることから、次の発明（以下、「引用例発明」という。）が記載されているものと言える。
　「トピラメートを成分とする、体重超過の患者の体重が減少する製剤。」（引用例発明）
　
　そこで、本願発明と引用例発明を対比する。
　（ａ）引用例発明の「トピラメートを成分とする」は、本願発明の「トピラメートである化合物を有効成分として含んでなり」に相当する。
　（ｂ）引用例発明の「体重超過の患者の体重が減少する製剤」は、体重超過の患者は肥満の患者であると言え、その体重が減少することが肥満の処置に用いられているとも解されることから、本願発明の「肥満の処置用製剤」に相当する。
　
　してみると、両発明は、
　「トピラメートである化合物を有効成分として含んでなる肥満の処置用製剤。」
で一致し、次の相違点で相違する。
　＜相違点＞
　　化合物の使用量について、本願発明では、「化合物が一日用量で５０ないし２００ｍｇの量となるように使用される」（なお、「化合物」は「トピラメート」を指す。）と特定されているのに対し、引用例発明では、そのように特定されていない点
　
　そこで、この相違点について検討する。
　引用例には、トピラメートを４００mg/day未満の投与量で用いることの明示はなく、「トピラメートは、４００〜１６００ｍｇ／ｄａｙ（平均８００）で投与され」ることが記載されているが、この量は、テンカンの治療のための量であると認められものであり、この程度の投与量であれば、体重超過の患者の体重が減少するとされているのである。　そうすると、トピラメートを体重減少のための薬剤として使用する場合に（即ち、肥満の処置剤とするに際し）、テンカンの患者に使用されている量を再検討するのは当然のことであり、体重減少に必要な最低限の量を明らかにするため、当該投与量を４００mg/day未満の量で試みて確認することは当業者であれば格別の創意を要する事項とは認められない。なお、薬剤は副作用を伴うことも多く（引用例でも言及されている）、必要最低限の量で足りれば副作用が少なくなる（または副作用がない）ことも多いことから、必要最低限の量を明らかにすることも周知の課題と言える。
 　一方、本願明細書の記載を検討しても、本願発明で特定する「一日用量で５０ないし２００ｍｇ」で使用することで格別予想外の作用効果を奏することは、記載も示唆もされていない。ところで、本願明細書には、「トピラメートは１０ｍｇ／Ｋｇ経口の低投与量で、けっ歯類及び犬において、体重増加率の有意な減少、又は体重減量をもたらした。」との記載はあるが、例えば５０Ｋｇ（ヒトの一般的な体重として仮定）を想定した場合には５００ｍｇに対応するものであって、「一日用量で５０ないし２００ｍｇ」の量が格別予想外のものであることを説明するものではない。
　してみると、単に、「化合物が一日用量で５０ないし２００ｍｇの量となるように使用される」と特定することに格別の創意工夫が必要であったとは認められない。　
　ところで、審判請求人は、平成２４年１月１２日付け意見書において、（ｉ）「患者の１０人に体重減が、１人に体重増が見られている。全患者が少なくとも１種、多くて３種の他の薬剤を摂取しているから、刊行物１（当審注：引用例）からは、トピラメートの高用量が１０人の患者の体重減の原因であったのか否か、あるいは、トピラメートと併用された他の薬剤の１種以上に原因があるのか否か、あるいは、これらの薬剤の併用効果であるのか否か、不明確である。」ことや、（ｉｉ）「本願発明によれば、効果的な体重減は、てんかんを治療するのに用いられるトピラメートの正常な用量（１日当り４００〜１６００ｍｇ）より遥かに低い用量で達成できることが確認されている。」ことを主張している。
　しかし、（ｉ）の点については、引用例の著者は、他の要因が影響している可能性があるか否かにかかわらず、トピラメートが体重減少を招いたと判断していることは明らかであるから、請求人の（ｉ）の主張は採用できるものではない。そして、使用量に関する（ｉｉ）の点については、上記検討のとおりであって、また、本願明細書には、「一日用量で５０ないし２００ｍｇ」との数値限定に格別の臨界的な意義があることは何等明らかにされていないし、けっ歯類及び犬に用いた場合のデータですら、本願発明で特定する使用量を超えて用いられているものであって、何等裏付けのある根拠は示されていないから、請求人の（ｉｉ）の主張も採用できない。
　
　以上のとおりであるから、本願発明は、引用例発明に基づいて当業者が容易に発明をすることができたものである。
　
５．むすび
　したがって、本願請求項２に係る発明は、特許法第２９条第２項の規定により特許を受けることができない。
　それ故、請求項１について論及するまでもなく、本願は拒絶すべきものである。
　
　よって、結論のとおり審決する。