【手続補正書】
【提出日】平成18年3月20日(2006.3.20)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記構造式Ｉの化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
【化１】
2005531520.tif 000001
［式中、
Ｒ１は、
（１）水素、
（２）ハロゲン、
（３）Ｃ１−４アルキル、
（４）シクロヘテロアルキル、
（５）シクロヘテロアルキル−Ｃ１−４アルキル、
（６）ヘテロアリール、
（７）アリール−Ｃ１−４アルキル、
（８）ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキル、
（９）−ＯＲｄ、
（１０）−ＳＲｄ、
（１１）−Ｏ−（ＣＲｆＲｇ）ｎ−ＮＲｄＲｅ、
（１２）−Ｏ−（ＣＲｆＲｇ）ｎ−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｄ、
（１３）−Ｏ−（ＣＲｆＲｇ）ｎ−ＮＨ−Ｓ（Ｏ）ｐＲｄ、
（１４）−Ｏ−（ＣＲｆＲｇ）ｎ−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲｄＲｅ、
（１５）−Ｏ−（ＣＲｆＲｇ）ｎ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲｄＲｅ、
（１６）−ＮＲｄＲｅ、
（１７）−Ｃ（Ｏ）Ｒｄ、
（１８）−ＣＯ２Ｒｄ、
（１９）−ＣＮ、
（２０）−Ｃ（Ｏ）ＮＲｄＲｅ、
（２１）−ＮＲｅＣ（Ｏ）Ｒｄ、
（２２）−ＮＲｅＣ（Ｏ）ＯＲｄ、
（２３）−ＮＲｅＣ（Ｏ）ＮＲｄＲｅ
から選択され；
前記アルキル基は、独立にＲａから選択される１〜４個の置換基で置換されていても良く；シクロヘテロアルキル、アリールおよびヘテロアリールは、独立にＲｂから選択される１〜４個の置換基で置換されていても良く；
Ｒ２は、
（１）水素、
（２）シアノ、
（３）−Ｃ（Ｏ）ＯＲｄ、
（４）−Ｃ（Ｏ）ＮＲｄＲｅ、
（５）ハロゲン、
（６）ニトロ、
（７）トリフルオロメチル、および
（８）Ｃ（Ｏ）ＮＨ−ＮＲｄＲｅ
から選択され；
ただし、Ｒ１およびＲ２が両方とも水素であることはなく；
Ｒ３は、
（１）水素、
（２）Ｃ１−３アルキル、
（３）シクロアルキル、および
（４）トリフルオロメチル
から選択され；
アルキルおよびシクロアルキルは、独立にＲａから選択される１〜４個の置換基で置換されていても良く；
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７はそれぞれ独立に、
（１）水素、
（２）ハロゲン、
（３）アミノ、
（４）カルボキシ、
（５）Ｃ１−４アルキル、
（６）Ｃ１−４アルコキシ、
（７）アリール、
（８）アリールＣ１−４アルキル、
（９）ヒドロキシ、
（１０）トリフルオロメチル、
（１１）−ＯＣ（Ｏ）Ｃ１−４アルキルおよび
（１２）−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｄＲｅ
から選択され；
ただし、Ｒ６とＲ７が両方とも水素であることはなく；
各Ｒａは独立に、
（１）−Ｃ（Ｏ）Ｒｄ、
（２）−ＣＯ２Ｒｄ、
（３）−ＣＯ２（ＣＲｆＲｇ）ｎＣＯＮＲｄＲｅ、
（４）−ＯＣ（Ｏ）Ｒｄ、
（５）−ＣＮ、
（６）−Ｃ（Ｏ）ＮＲｄＲｅ、
（７）−ＮＲｅＣ（Ｏ）Ｒｄ、
（８）−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｄＲｅ、
（９）−ＮＲｅＣ（Ｏ）ＯＲｄ、
（１０）−ＮＲｅＣ（Ｏ）ＮＲｄＲｅ、
（１１）−ＣＲｄ（Ｎ−ＯＲｄ）、
（１２）−ＣＦ３、
（１３）−ＯＣＦ３および
（１４）Ｃ３−８シクロアルキル
から選択され；
各Ｒｂは独立に、
（１）Ｒａ、
（２）Ｃ１−４アルキル、
（３）Ｃ２−４アルケニル、
（４）Ｃ２−４アルキニル、
（５）アリールおよび
（６）アリール−Ｃ１−４アルキル
から選択され；
アルキル、アルケニル、アルキニルおよびアリールは、独立にＲｃから選択される基から選択される１〜４個の置換基で置換されていても良く；
各Ｒｃは独立に、
（１）ハロゲン、
（２）アミノ、
（３）カルボキシ、
（４）−ＯＲｄ、
（５）−ＮＲｅＳ（Ｏ）ｍＲｄ、
（６）−ＮＯ２、
（７）ハロゲン、
（８）−Ｓ（Ｏ）ｍＲｄ、
（９）−ＳＲｄ、
（１０）−Ｓ（Ｏ）２ＯＲｄ、
（１１）−Ｓ（Ｏ）ｍＮＲｄＲｅ、
（１２）−ＮＲｄＲｅ、
（１３）−Ｏ（ＣＲｆＲｇ）ｎＮＲｄＲｅ、
（１４）Ｃ１−４アルキル、
（１５）Ｃ１−４アルコキシ、
（１６）アリール、
（１３）アリールＣ１−４アルキル、
（１４）ヒドロキシ、
（１５）ＣＦ３、
（１６）−ＯＣ（Ｏ）Ｃ１−４アルキルおよび
（１７）−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｄＲｅ
から選択され；
ＲｄおよびＲｅは独立に、
（１）水素；
（２）未置換であるかＲｈから選択される１〜３個の置換基で置換されたＣ１−１０アルキル、；
（３）Ｃ２−１０アルケニル；
（４）Ｃ２−１０アルキニル；
（５）未置換であるかＲｈから選択される１〜３個の置換基で置換されたシクロアルキル；
（６）シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル；
（７）未置換であるかＲｈから選択される１〜３個の置換基で置換されたシクロヘテロアルキル；
（８）未置換であるかＲｈ置換基で置換されたシクロヘテロアルキル−Ｃ１−４アルキル；
（９）未置換であるかＲｈから選択される１〜３個の置換基で置換されたアリール；
（１０）未置換であるかＲｈから選択される１〜３個の置換基で置換されたヘテロアリール；
（１１）未置換であるかＲｈから選択される１〜３個の置換基で置換されたアリール−Ｃ１−４アルキル；および
（１２）未置換であるかＲｈから選択される１〜３個の置換基で置換されたヘテロアリール−Ｃ１−４アルキル
から選択され；あるいは
ＲｄがＲｅおよびそれらが結合している原子と一体となって、独立に酸素、硫黄およびＮ−Ｒｈから選択される０〜２個の別のヘテロ原子を有し、未置換であるか１個もしくは２個のオキソ基で置換された４〜７員の複素環を形成しており；
ＲｆおよびＲｇは独立に、
（１）水素および
（２）Ｃ１−４アルキル
から選択され；
各Ｒｈは独立に、
（１）ハロゲン、
（２）アミノ、
（３）ヒドロキシカルボニル、
（４）Ｃ１−４アルキル、
（５）Ｃ１−４アルコキシ、
（６）アリール、
（７）アリールＣ１−４アルキル、
（８）ヒドロキシ、
（９）−ＣＦ３、
（１０）−ＯＣ（Ｏ）Ｃ１−４アルキル、
（１１）アリールオキシ、
（１２）Ｃ１−４アルキルオキシカルボニル−および
（１３）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｃ１−４アルキル
から選択され；
ｍは１および２から選択され；
ｎは１、２、３および４から選択され；
ｐは０、１および２から選択される。］
【請求項２】
Ｒ１が、
（１）水素、
（２）ハロゲン、
（３）Ｃ１−４アルキル、
（４）シクロヘテロアルキル、
（５）シクロヘテロアルキル−Ｃ１−４アルキル、
（６）ヘテロアリール、
（７）アリール−Ｃ１−４アルキル、
（８）ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキル、
（９）−ＯＲｄ、
（１０）−ＳＲｄ、
（１１）−Ｏ−（ＣＲｆＲｇ）ｎ−ＮＲｄＲｅ、
（１２）−Ｏ−（ＣＲｆＲｇ）ｎ−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｄ、
（１３）−Ｏ−（ＣＲｆＲｇ）ｎ−ＮＨ−Ｓ（Ｏ）ｐＲｄ、
（１４）−Ｏ−（ＣＲｆＲｇ）ｎ−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲｄＲｅ、
（１５）−Ｏ−（ＣＲｆＲｇ）ｎ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲｄＲｅ、
（１６）−ＮＲｄＲｅ、
（１７）−ＣＯ２Ｈ、
（１８）−Ｃ（Ｏ）ＮＲｄＲｅ、
（１９）−ＮＲｅＣ（Ｏ）Ｒｄ、
（２０）−ＮＲｅＣ（Ｏ）ＯＲｄ、
（２１）−ＮＲｅＣ（Ｏ）ＮＲｄＲｅ
から選択され；
前記アルキル基が、独立にＲａから選択される１〜４個の置換基で置換されていても良く；シクロヘテロアルキル、アリールおよびヘテロアリールが、独立にＲｂから選択される１〜４個の置換基で置換されていても良く；
Ｒ２が、
（１）水素、
（２）シアノ、
（３）−Ｃ（Ｏ）ＯＲｄ、
（４）−Ｃ（Ｏ）ＮＲｄＲｅ、
（５）ハロゲン、
（６）ニトロ、および
（７）Ｃ（Ｏ）ＮＨ−ＮＲｄＲｅ
から選択され；
ただし、Ｒ１およびＲ２が両方とも水素であることはなく；
Ｒ３が、
（１）水素、
（２）Ｃ１−３アルキル、
（３）シクロプロピル、
（４）トリフルオロメチル
から選択され；
アルキルおよびシクロプロピルが、独立にＲａから選択される置換基で置換されていても良く；
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７がそれぞれ独立に、
（１）水素、
（２）ハロゲン、
（３）アミノ、
（４）カルボキシ、
（５）Ｃ１−４アルキル、
（６）Ｃ１−４アルコキシ、
（７）アリール、
（８）アリールＣ１−４アルキル、
（９）ヒドロキシ、
（１０）トリフルオロメチル、
（１１）−ＯＣ（Ｏ）Ｃ１−４アルキルおよび
（１２）−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｄＲｅ
から選択され
ただし、Ｒ６およびＲ７が両方とも水素であることはなく；
各Ｒａが独立に、
（１）−ＯＲｄ、
（２）−ＮＲｅＳ（Ｏ）ｍＲｄ、
（３）−ＮＯ２、
（４）ハロゲン、
（５）−Ｓ（Ｏ）ｍＲｄ、
（６）−ＳＲｄ、
（７）−Ｓ（Ｏ）２ＯＲｄ、
（８）−Ｓ（Ｏ）ｍＮＲｄＲｅ、
（９）−ＮＲｄＲｅ、
（１０）−Ｏ（ＣＲｆＲｇ）ｎＮＲｄＲｅ、
（１１）−Ｃ（Ｏ）Ｒｄ、
（１２）−ＣＯ２Ｒｄ、
（１３）−ＣＯ２（ＣＲｆＲｇ）ｎＣＯＮＲｄＲｅ、
（１４）−ＯＣ（Ｏ）Ｒｄ、
（１５）−ＣＮ、
（１６）−Ｃ（Ｏ）ＮＲｄＲｅ、
（１７）−ＮＲｅＣ（Ｏ）Ｒｄ、
（１８）−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｄＲｅ、
（１９）−ＮＲｅＣ（Ｏ）ＯＲｄ、
（２０）−ＮＲｅＣ（Ｏ）ＮＲｄＲｅ、
（２１）−ＣＲｄ（Ｎ−ＯＲｄ）、
（２２）−ＣＦ３、
（２３）−ＯＣＦ３および
（２４）Ｃ３−８シクロアルキル
から選択され；
各Ｒｂが独立に、
（１）Ｒａ、
（２）Ｃ１−４アルキル、
（３）アリールおよび
（４）アリール−Ｃ１−４アルキル
から選択され；
アルキルおよびアリールが、独立にＲｃから選択される基から選択される１〜４個の置換基で置換されていても良く；
各Ｒｃが独立に、
（１）ハロゲン、
（２）アミノ、
（３）カルボキシ、
（４）Ｃ１−４アルキル、
（５）Ｃ１−４アルコキシ、
（６）アリール、
（７）アリールＣ１−４アルキル、
（８）ヒドロキシ、
（９）−ＣＦ３、
（１０）−ＯＣ（Ｏ）Ｃ１−４アルキルおよび
（１１）−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｄＲｅ
から選択され；
ＲｄおよびＲｅが独立に、
（１）水素；
（２）未置換であるかＲｈから選択される１〜３個の置換基で置換されたＣ１−１０アルキル、；
（３）Ｃ２−１０アルケニル；
（４）Ｃ２−１０アルキニル；
（５）未置換であるかＲｈから選択される１〜３個の置換基で置換されたシクロアルキル；
（６）シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル；
（７）未置換であるかＲｈから選択される１〜３個の置換基で置換されたシクロヘテロアルキル；
（８）未置換であるかＲｈ置換基で置換されたシクロヘテロアルキル−Ｃ１−４アルキル；
（９）未置換であるかＲｈから選択される１〜３個の置換基で置換されたアリール；
（１０）未置換であるかＲｈから選択される１〜３個の置換基で置換されたヘテロアリール；
（１１）未置換であるかＲｈから選択される１〜３個の置換基で置換されたアリール−Ｃ１−４アルキル；および
（１２）未置換であるかＲｈから選択される１〜３個の置換基で置換されたヘテロアリール−Ｃ１−４アルキル
から選択され；あるいは
ＲｄがＲｅおよびそれらが結合している原子と一体となって、独立に酸素、硫黄およびＮ−Ｒｈから選択される０〜２個の別のヘテロ原子を有し、未置換であるか１個もしくは２個のオキソ基で置換された４〜７員の複素環を形成しており；
ＲｆおよびＲｇが独立に、
（１）水素および
（２）Ｃ１−４アルキル
から選択され；
各Ｒｈが独立に、
（１）ハロゲン、
（２）アミノ、
（３）ヒドロキシカルボニル、
（４）Ｃ１−４アルキル、
（５）Ｃ１−４アルコキシ、
（６）アリール、
（７）アリールＣ１−４アルキル、
（８）ヒドロキシ、
（９）トリフルオロメチル、
（１０）−ＯＣ（Ｏ）Ｃ１−４アルキル、
（１１）アリールオキシ−、
（１２）Ｃ１−４アルキルオキシカルボニル−および
（１３）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｃ１−４アルキル
から選択され；
ｍが１および２から選択され；
ｎが１、２および３から選択され；
ｐが０、１および２から選択される請求項１に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項３】
Ｒ１が、
（１）水素、
（２）ハロゲン、
（３）Ｃ１−４アルキル、
（４）シクロヘテロアルキル、
（５）ヘテロアリール、
（６）アリール−Ｃ１−４アルキル、
（７）ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキル、
（８）−ＯＲｄ、
（９）−ＳＲｄ、
（１０）−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲｄＲｅ、
（１１）−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｄ、
（１２）−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｓ（Ｏ）ｐＲｄ、
（１３）−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲｄＲｅ、
（１４）−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲｄＲｅ、
（１５）−ＮＲｄＲｅ（Ｒｅは水素である）、
（１６）−ＣＯ２Ｈ、
（１７）−Ｃ（Ｏ）ＮＲｄＲｅ、
（１８）−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒｄ、
（１９）−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲｄ、
（２０）−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲｄＲｅ
から選択され；
前記アルキル基は、独立にＲａから選択される１〜３個の置換基で置換されていても良く；シクロヘテロアルキル、アリールおよびヘテロアリールは、独立にＲｂから選択される１〜３個の置換基で置換されていても良く；
Ｒ２が、
（１）水素、
（２）シアノ、
（３）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
（４）−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ３、
（５）−Ｃ（Ｏ）ＮＲｄＲｅ、
（６）ハロゲン、
（７）ニトロ、および
（８）Ｃ（Ｏ）ＮＨ−ＮＲｄＲｅ（Ｒｅは水素である）
から選択され；
ただし、Ｒ１およびＲ２が両方とも水素であることはなく；
Ｒ３が
（１）水素、および
（２）メチル
から選択され；
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７がそれぞれ独立に、
（１）水素、
（２）ハロゲン、
（３）アミノ、
（４）カルボキシ、
（５）Ｃ１−４アルキル、
（６）Ｃ１−４アルコキシ、
（７）アリール、
（８）アリールＣ１−４アルキル、
（９）ヒドロキシ、
（１０）トリフルオロメチル、
（１１）−ＯＣ（Ｏ）Ｃ１−４アルキルおよび
（１２）−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｄＲｅ
から選択され；
ただし、Ｒ６とＲ７が両方とも水素であることはなく；
各Ｒａが独立に、
（１）−ＯＲｄ、
（２）−ＮＲｅＳ（Ｏ）ｍＲｄ、
（３）−ＮＯ２、
（４）ハロゲン、
（５）−Ｓ（Ｏ）ｍＲｄ、
（６）−ＳＲｄ、
（７）−Ｓ（Ｏ）２ＯＲｄ、
（８）−Ｓ（Ｏ）ｍＮＲｄＲｅ、
（９）−ＮＲｄＲｅ、
（１０）−Ｏ（ＣＲｆＲｇ）ｎＮＲｄＲｅ、
（１１）−Ｃ（Ｏ）Ｒｄ、
（１２）−ＣＯ２Ｒｄ、
（１３）−ＣＯ２（ＣＲｆＲｇ）ｎＣＯＮＲｄＲｅ、
（１４）−ＯＣ（Ｏ）Ｒｄ、
（１５）−ＣＮ、
（１６）−Ｃ（Ｏ）ＮＲｄＲｅ、
（１７）−ＮＲｅＣ（Ｏ）Ｒｄ、
（１８）−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｄＲｅ、
（１９）−ＮＲｅＣ（Ｏ）ＯＲｄ、
（２０）−ＮＲｅＣ（Ｏ）ＮＲｄＲｅ、
（２１）−ＣＲｄ（Ｎ−ＯＲｄ）、
（２２）−ＣＦ３、
（２３）−ＯＣＦ３および
（２４）Ｃ３−８シクロアルキル
から選択され；
各Ｒｂが独立に、
（１）Ｒａ、
（２）Ｃ１−４アルキル、
（３）アリールおよび
（４）アリール−Ｃ１−４アルキル
から選択され；
アルキルおよびアリールが、独立にＲｃから選択される基から選択される１〜３個の置換基で置換されていても良く；
各Ｒｃが独立に、
（１）ハロゲン、
（２）アミノ、
（３）カルボキシ、
（４）Ｃ１−４アルキル、
（５）Ｃ１−４アルコキシ、
（６）アリール、
（７）アリールＣ１−４アルキル、
（８）ヒドロキシ、
（９）ＣＦ３、
（１０）−ＯＣ（Ｏ）Ｃ１−４アルキルおよび
（１１）−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｄＲｅ
から選択され；
Ｒｄが、
（１）水素；
（２）未置換であるかＲｈから選択される１〜３個の置換基で置換されたＣ１−１０アルキル；
（３）Ｃ２−４アルケニル；
（４）未置換であるかＲｈから選択される１〜３個の置換基で置換されたシクロアルキル；
（５）シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル；
（６）未置換であるかＲｈから選択される１〜３個の置換基で置換されたシクロヘテロアルキル；
（７）未置換であるかＲｈ置換基で置換されたシクロヘテロアルキル−Ｃ１−４アルキル；
（８）未置換であるかＲｈから選択される１〜３個の置換基で置換されたアリール；
（９）未置換であるかＲｈから選択される１〜３個の置換基で置換されたヘテロアリール；
（１０）未置換であるかＲｈから選択される１〜３個の置換基で置換されたアリール−Ｃ１−４アルキル；および
（１１）未置換であるかＲｈから選択される１〜３個の置換基で置換されたヘテロアリール−Ｃ１−４アルキル
から選択され；
Ｒｅが水素であり；あるいは
ＲｄがＲｅおよびそれらが結合している原子と一体となって、独立に酸素、硫黄およびＮ−Ｒｈから選択される０〜２個の別のヘテロ原子を有し、未置換であるか１個もしくは２個のオキソ基で置換された４〜７員の複素環を形成しており；
ＲｆおよびＲｇが独立に、
（１）水素および
（２）メチル
から選択され；
各Ｒｈが独立に、
（１）ハロゲン、
（２）アミノ、
（３）ヒドロキシカルボニル、
（４）Ｃ１−４アルキル、
（５）Ｃ１−４アルコキシ、
（６）アリール、
（７）アリールＣ１−４アルキル、
（８）ヒドロキシ、
（９）トリフルオロメチル、
（１０）−ＯＣ（Ｏ）Ｃ１−４アルキル、
（１１）アリールオキシ−、
（１２）Ｃ１−４アルキルオキシカルボニル−および
（１３）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｃ１−４アルキル
から選択され；
ｍが１および２から選択され；
ｎが１、２および３から選択され；
ｐが０、１および２から選択される請求項１に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項４】
（１）２−（ベンジルオキシ）−６−（４−クロロフェニル）−５−（フェニル）ピリジン−３−カルボン酸メチル；
（２）２−（アリルオキシ）−６−（４−クロロフェニル）−５−（フェニル）ピリジン−３−カルボン酸メチル；
（３）２−（ベンジルオキシ）−６−（４−クロロフェニル）−５−（フェニル）ピリジン−３−ニトリル；
（４）２−（メトキシ）−６−（４−クロロフェニル）−５−（フェニル）ピリジン−３−ニトリル；
（５）２−（メトキシ）−６−（４−クロロフェニル）−５−（フェニル）ピリジン−３−カルボン酸メチル；
（６）２−（メトキシ）−６−（４−クロロフェニル）−５−（フェニル）ピリジン−３−カルボン酸メチル；
（７）Ｎ−（ピペリジン−１−イル）−２−（メトキシ）−６−（４−クロロフェニル）−５−（フェニル）ピリジン−３−カルボキサミド；
（８）２−（メトキシ）−６−（４−クロロフェニル）−５−（フェニル）−３−（ピペリジン−１−イルカルボニル）ピリジン；
（９）Ｎ−（モルホリン−４−イル）−２−（メトキシ）−６−（４−クロロフェニル）−５−（フェニル）ピリジン−３−カルボキサミド；
（１０）Ｎ−（ｔ−ブチル）−２−（メトキシ）−６−（４−クロロフェニル）−５−（フェニル）ピリジン−３−カルボキサミド；
（１１）Ｎ−（シクロペンチル）−２−（メトキシ）−６−（４−クロロフェニル）−５−（フェニル）ピリジン−３−カルボキサミド；
（１２）Ｎ−（フェニル）−２−（メトキシ）−６−（４−クロロフェニル）−５−（フェニル）ピリジン−３−カルボキサミド；
（１３）Ｎ−（シクロヘキシル）−２−（ベンジルオキシ）−６−（４−クロロフェニル）−５−（フェニル）ピリジン−３−カルボキサミド；
（１４）Ｎ−ベンジル−２−（ベンジルオキシ）−６−（４−クロロフェニル）−５−（フェニル）ピリジン−３−カルボキサミド；
（１５）Ｎ−（ｎ−ペンチル）−２−（ベンジルオキシ）−６−（４−クロロフェニル）−５−（フェニル）ピリジン−３−カルボキサミド；
（１６）Ｎ−（ｔ−ブチル）−２−（ベンジルオキシ）−６−（４−クロロフェニル）−５−（フェニル）ピリジン−３−カルボキサミド；
（１７）Ｎ−（ピペリジン−１−イル）−２−（ベンジルオキシ）−６−（４−クロロフェニル）−５−（フェニル）ピリジン−３−カルボキサミド；
（１８）Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−（ベンジルオキシ）−６−（４−クロロフェニル）−５−（フェニル）ピリジン−３−カルボキサミド；
（１９）Ｎ−メチル−２−（ベンジルオキシ）−６−（４−クロロフェニル）−５−（フェニル）ピリジン−３−カルボキサミド；
（２０）２−（ベンジルオキシ）−６−（２，４−ジクロロフェニル）−５−（４−クロロフェニル）ピリジン−３−ニトリル；
（２１）２−（４−フルオロベンジルオキシ）−６−（２，４−ジクロロフェニル）−５−（４−クロロフェニル）ピリジン−３−ニトリル；
（２２）２−（２，４−ジフルオロベンジルオキシ）−６−（２，４−ジクロロフェニル）−５−（４−クロロフェニル）ピリジン−３−ニトリル；
（２３）２−（３，４−ジフルオロベンジルオキシ）−６−（２，４−ジクロロフェニル）−５−（４−クロロフェニル）ピリジン−３−ニトリル；
（２４）２−（３，５−ジフルオロベンジルオキシ）−６−（２，４−ジクロロフェニル）−５−（４−クロロフェニル）ピリジン−３−ニトリル；
（２５）２−（４−トリフルオロメチルベンジルオキシ）−６−（２，４−ジクロロフェニル）−５−（４−クロロフェニル）ピリジン−３−ニトリル；
（２６）５−（４−クロロフェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）−２−［２−（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）エトキシ］ニコチノニトリル；
（２７）２−（２−アミノエトキシ）−５−（４−クロロフェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）ニコチノニトリル；
（２８）Ｎ−（２−｛［５−（４−クロロフェニル）−３−シアノ−６−（２，４−ジクロロフェニル）ピリジン−２−イル］オキシ｝エチル）ベンズアミド；
（２９）Ｎ−（２−｛［５−（４−クロロフェニル）−３−シアノ−６−（２，４−ジクロロフェニル）ピリジン−２−イル］オキシ｝エチル）−４−フルオロベンズアミド；
（３０）Ｎ−（２−｛［５−（４−クロロフェニル）−３−シアノ−６−（２，４−ジクロロフェニル）ピリジン−２−イル］オキシ｝エチル）シクロペンタンカルボキサミド；
（３１）Ｎ−（２−｛［５−（４−クロロフェニル）−３−シアノ−６−（２，４−ジクロロフェニル）ピリジン−２−イル］オキシ｝エチル）シクロブタンカルボキサミド；
（３２）Ｎ−（２−｛［５−（４−クロロフェニル）−３−シアノ−６−（２，４−ジクロロフェニル）ピリジン−２−イル］オキシ｝エチル）シクロプロパンカルボキサミド；
（３３）２−クロロ−５−（４−クロロフェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）−Ｎ−ピペリジン−１−イルニコチンアミド；
（３４）Ｎ−（ｎ−ヘキシル）−２−（クロロ）−６−（２，４−ジクロロフェニル）−５−（４−クロロフェニル）ピリジン−３−カルボキサミド；
（３５）Ｎ−（ｎ−プロピル）−２−（クロロ）−６−（２，４−ジクロロフェニル）−５−（４−クロロフェニル）ピリジン−３−
（３６）Ｎ−Ｎ−（ジメチル）−２−（クロロ）−６−（２，４−ジクロロフェニル）−５−（４−クロロフェニル）ピリジン−３−カルボキサミド；
（３７）２−クロロ−５−（４−クロロフェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）ニコチノニトリル；
（３８）２−［（３−クロロベンジル）オキシ］−５−（４−クロロフェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）ニコチノニトリル；
（３９）５−（４−クロロフェニル）−２−（シクロヘキシルオキシ）−６−（２，４−ジクロロフェニル）ニコチノニトリル；
（４０）５−（４−クロロフェニル）−２−［（５−クロロピリジン−３−イル）オキシ］−６−（２，４−ジクロロフェニル）−ニコチノニトリル；
（４１）５−（４−クロロフェニル）−２−（３，５−ジクロロフェノキシ）−６−（２，４−ジクロロフェニル）ニコチノニトリル；
（４２）５−（４−クロロフェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）−２−（ピリジン−３−イルオキシ）ニコチノニトリル；
（４３）５−（４−クロロフェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）−２−（４−メトキシフェノキシ）ニコチノニトリル；
（４４）２−（３−クロロフェノキシ）−５−（４−クロロフェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）ニコチノニトリル；
（４５）２−（４−クロロフェノキシ）−５−（４−クロロフェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）ニコチノニトリル；
（４６）５−（４−クロロフェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）−２−（４−フルオロフェノキシ）ニコチノニトリル；
（４７）５−（４−クロロフェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）−２−（３−フルオロフェノキシ）ニコチノニトリル；
（４８）５−（４−クロロフェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）−２−（３，４−ジフルオロフェノキシ）ニコチノニトリル；
（４９）５−（４−クロロフェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）−２−［１−（４−フルオロフェニル）エトキシ］−ニコチノニトリル；
（５０）５−（４−クロロフェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）−２−［（４−フルオロフェニル）チオ］ニコチノニトリル；
（５１）５−（４−クロロフェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）−２−（３，４−ジフルオロベンジル）ニコチノニトリル；
（５２）２−（ベンジルオキシ）−６−（２，４−ジクロロフェニル）−５−（４−クロロフェニル）ピリジン−３−カルボン酸メチル；
（５３）Ｎ−（ピペリジン−１−イル）−２−（ベンジルオキシ）−６−（２，４−ジクロロフェニル）−５−（４−クロロフェニル）ピリジン−３−カルボキサミド；
（５４）２−（ベンジルオキシ）−６−（２，４−ジクロロフェニル）−５−（４−クロロフェニル）−３−（ピペリジノカルボニル）ピリジン；
（５５）Ｎ−（ｎ−ペンチル）−２−（ベンジルオキシ）−６−（２，４−ジクロロフェニル）−５−（４−クロロフェニル）ピリジン−３−カルボキサミド；
（５６）Ｎ−（ｎ−プロピル）−２−（ベンジルオキシ）−６−（２，４−ジクロロフェニル）−５−（４−クロロフェニル）ピリジン−３−カルボキサミド；
（５７）Ｎ−（メチル）−２−（ベンジルオキシ）−６−（２，４−ジクロロフェニル）−５−（４−クロロフェニル）ピリジン−３−カルボキサミド；
（５８）Ｎ−Ｎ−（ジメチル）−２−（ベンジルオキシ）−６−（２，４−ジクロロフェニル）−５−（４−クロロフェニル）ピリジン−３−カルボキサミド；
（５９）Ｎ−（エチル）−２−（ベンジルオキシ）−６−（２，４−ジクロロフェニル）−５−（４−クロロフェニル）ピリジン−３−カルボキサミド；
（６０）Ｎ−（ｎ−ブチル）−２−（ベンジルオキシ）−６−（２，４−ジクロロフェニル）−５−（４−クロロフェニル）ピリジン−３−カルボキサミド；
（６１）Ｎ−（シクロペンチル）−２−（ベンジルオキシ）−６−（２，４−ジクロロフェニル）−５−（４−クロロフェニル）ピリジン−３−カルボキサミド；
（６２）２−（ベンジルオキシ）−６−（２，４−ジクロロフェニル）−５−（４−クロロフェニル）ピリジン−３−カルボキサミド；
（６３）６−（２，４−ジクロロフェニル）−５−（４−クロロフェニル）ピリジン−３−カルボン酸メチル；
（６４）Ｎ−（ピペリジン−１−イル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）−５−（４−クロロフェニル）ピリジン−３−カルボキサミド；６−（２，４−ジクロロフェニル）−５−（４−クロロフェニル）−３−（ピペリジノカルボニル）ピリジン；
（６６）Ｎ−（シクロヘキシル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）−５−（４−クロロフェニル）ピリジン−３−カルボキサミド；
（６７）Ｎ−（ｎ−ヘキシル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）−５−（４−クロロフェニル）ピリジン−３−カルボキサミド；
（６８）２−（ｎ−ブトキシ）−６−（２，４−ジクロロフェニル）−５−（４−クロロフェニル）ピリジン−３−カルボン酸メチル；
（６９）２−（ｎ−ペントキシ）−６−（２，４−ジクロロフェニル）−５−（４−クロロフェニル）ピリジン−３−カルボン酸メチル；
（７０）２−（シクロプロピルメトキシ）−６−（２，４−ジクロロフェニル）−５−（４−クロロフェニル）ピリジン−３−カルボン酸メチル；
（７１）２−（シクロヘキシルメトキシ）−６−（２，４−ジクロロフェニル）−５−（４−クロロフェニル）ピリジン−３−カルボン酸メチル；
（７２）２−（２−エトキシエトキシ）−６−（２，４−ジクロロフェニル）−５−（４−クロロフェニル）ピリジン−３−カルボン酸メチル；
（７３）Ｎ−メチル−２−（シクロヘキシルメトキシ）−６−（２，４−ジクロロフェニル）−５−（４−クロロフェニル）ピリジン−３−カルボキサミド；
（７４）Ｎ−（ｎ−プロピル）−２−（シクロヘキシルメトキシ）−６−（２，４−ジクロロフェニル）−５−（４−クロロフェニル）ピリジン−３−カルボキサミド；
（７５）２−（ｎ−ブトキシ）−６−（２，４−ジクロロフェニル）−５−（４−クロロフェニル）ピリジン−３−カルボキサミド；
（７６）Ｎ−メチル−２−（ｎ−ブトキシ）−６−（２，４−ジクロロフェニル）−５−（４−クロロフェニル）ピリジン−３−カルボキサミド；
（７７）Ｎ−（ｎ−プロピル）−２−（ｎ−ブトキシ）−６−（２，４−ジクロロフェニル）−５−（４−クロロフェニル）ピリジン−３−カルボキサミド；
（７８）Ｎ−シクロペンチル−２−（ｎ−ブトキシ）−６−（２，４−ジクロロフェニル）−５−（４−クロロフェニル）ピリジン−３−カルボキサミド；
（７９）２−（３，４−ジフルオロベンジルオキシ）−６−（２，４−ジクロロフェニル）−５−（４−クロロフェニル）ピリジン−３−カルボン酸メチル；
（８０）５−（４−クロロフェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）−２−［（３，４−ジフルオロベンジル）オキシ］ニコチン酸；
（８１）５−（４−クロロフェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）−２−［（３，４−ジフルオロベンジル）オキシ］−Ｎ−メチルニコチンアミド；
（８２）Ｎ−（エチル）−２−（３，４−ジフルオロベンジルオキシ）−６−（２，４−ジクロロフェニル）−５−（４−クロロフェニル）ピリジン−３−カルボキサミド；
（８３）Ｎ−（ｎ−プロピル）−２−（３，４−ジフルオロベンジルオキシ）−６−（２，４−ジクロロフェニル）−５−（４−クロロフェニル）ピリジン−３−カルボキサミド；
（８４）Ｎ−（２−フルオロエチル）−２−（３，４−ジフルオロベンジルオキシ）−６−（２，４−ジクロロフェニル）−５−（４−クロロフェニル）ピリジン−３−カルボキサミド；
（８５）Ｎ−（ｉ−プロピル）−２−（３，４−ジフルオロベンジルオキシ）−６−（２，４−ジクロロフェニル）−５−（４−クロロフェニル）ピリジン−３−カルボキサミド；
（８６）２−クロロ−５−（４−クロロフェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）ニコチン酸メチル；
（８７）５−（４−クロロフェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）−２−（３，４−ジフルオロフェノキシ）ニコチン酸メチル；
（８８）５−（４−クロロフェニル）−２−［（５−クロロピリジン−３−イル）オキシ］−６−（２，４−ジクロロフェニル）ニコチン酸メチル；
（８９）５−（４−クロロフェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）−２−（３，４−ジフルオロフェノキシ）ニコチン酸；
（９０）５−（４−クロロフェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）−２−（３，４−ジフルオロフェノキシ）−Ｎ−エチルニコチンアミド；
（９１）５−（４−クロロフェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）−２−（３，４−ジフルオロフェノキシ）−Ｎ−メチルニコチンアミド；
（９２）５−（４−クロロフェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）−２−（３，４−ジフルオロフェノキシ）−Ｎ′，Ｎ′−ジメチルニコチノヒドラジド；
（９３）５−（４−クロロフェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）−２−（３，４−ジフルオロフェノキシ）−Ｎ−ピロリジン−１−イルニコチンアミド；
（９４）５−（４−クロロフェニル）−Ｎ−シクロヘキシル−６−（２，４−ジクロロフェニル）−２−（３，４−ジフルオロフェノキシ）ニコチンアミド；
（９５）５−（４−クロロフェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）−２−（３，４−ジフルオロフェノキシ）ニコチンアミド；
（９６）５−（４−クロロフェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）−２−（３，４−ジフルオロフェノキシ）−Ｎ−イソプロピルニコチンアミド；
（９７）３−（４−クロロフェニル）−２−（２，４−ジクロロフェニル）−６−［（３，４−ジフルオロベンジル）オキシ］ピリジン；
（９８）６−（２，４−ジクロロフェニル）−５−（４−クロロフェニル）ピリジン−２−カルボン酸メチル；
（９９）Ｎ−（シクロヘキシル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）−５−（４−クロロフェニル）ピリジン−２−カルボキサミド；
（１００）Ｎ−（ピペリジン−１−イル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）−５−（４−クロロフェニル）ピリジン−２−カルボキサミド；
（１０１）６−（２，４−ジクロロフェニル）−５−（４−クロロフェニル）−２−（ピペリジニル−１−カルボニル）ピリジン；
（１０２）Ｎ−（ｎ−ヘキシル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）−５−（４−クロロフェニル）ピリジン−２−カルボキサミド；
（１０３）Ｎ−（シクロペンチル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）−５−（４−クロロフェニル）ピリジン−２−カルボキサミド；
（１０４）Ｎ−（シクロヘプチル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）−５−（４−クロロフェニル）ピリジン−２−カルボキサミド；
（１０５）Ｎ−（ヘプチル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）−５−（４−クロロフェニル）ピリジン−２−カルボキサミド；
（１０６）Ｎ−（ベンジル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）−５−（４−クロロフェニル）ピリジン−２−カルボキサミド；
（１０７）Ｎ−（フェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）−５−（４−クロロフェニル）ピリジン−２−カルボキサミド；
（１０８）６−（２，４−ジクロロフェニル）−２−［（３，４−ジフルオロベンジル）オキシ］−５−（４−フルオロフェニル）ニコチン酸メチル；
（１０９）６−（２，４−ジクロロフェニル）−２−［（３，４−ジフルオロベンジル）オキシ］−５−（４−フルオロフェニル）ニコチン酸；
（１１０）６−（２，４−ジクロロフェニル）−２−［（３，４−ジフルオロベンジル）オキシ］−５−（４−フルオロフェニル）−Ｎ−メチルニコチンアミド；
（１１１）２−［（３−クロロベンジル）オキシ］−６−（２，４−ジクロロフェニル）−５−（４−フルオロフェニル）ニコチノニトリル；
（１１２）６−（２，４−ジクロロフェニル）−２−［（３，４−ジフルオロベンジル）オキシ］−５−（４−フルオロフェニル）ニコチノニトリル；
（１１３）６−（２，４−ジクロロフェニル）−５−（４−フルオロフェニル）−２−（ピリジン−３−イルメトキシ）ニコチノニトリル；
（１１４）２−［（４−クロロベンジル）オキシ］−６−（２，４−ジクロロフェニル）−５−（４−フルオロフェニル）ニコチノニトリル；
（１１５）２−［（６−クロロピリジン−３−イル）メトキシ］−６−（２，４−ジクロロフェニル）−５−（４−フルオロフェニル）ニコチノニトリル；
（１１６）２−クロロ−６−（２，４−ジクロロフェニル）−５−（４−フルオロフェニル）ニコチン酸メチル；
（１１７）６−（２，４−ジクロロフェニル）−２−（３，４−ジフルオロフェノキシ）−５−（４−フルオロフェニル）ニコチン酸メチル；
（１１８）２−クロロ−６−（２，４−ジクロロフェニル）−５−（４−メチルフェニル）ニコチノニトリル；
（１１９）６−（２，４−ジクロロフェニル）−５−（４−メチルフェニル）−２−（Ｉ−（４−フルオロフェニル）エトキシ）ニコチノニトリル；
（１２０）６−（２，４−ジクロロフェニル）−２−［２−（ジエチルアミノ）エトキシ］−５−（４−メチルフェニル）ニコチノニトリル；
（１２１）６−（２，４−ジクロロフェニル）−２−（３，４−ジフルオロフェノキシ）−５−（４−メチルフェニル）ニコチノニトリル；
（１２２）２−（シクロヘキシルメトキシ）−６−（２，４−ジクロロフェニル）−５−（４−メチルフェニル）ニコチノニトリル；
（１２３）２−ブトキシ−６−（２，４−ジクロロフェニル）−５−（４−メチルフェニル）ニコチノニトリル；
（１２４）６−（２，４−ジクロロフェニル）−２−［（３，４−ジフルオロベンジル）オキシ］−５−（４−メチルフェニル）−ニコチノニトリル；
（１２５）４−（（［３−シアノ−６−（２，４−ジクロロフェニル）−５−（４−メチルフェニル）ピリジン−２−イル］オキシ｝メチル）安息香酸メチル；
（１２６）４−（｛［３−シアノ−６−（２，４−ジクロロフェニル）−５−（４−メチルフェニル）ピリジン−２−イル］オキシ｝メチル）安息香酸；
（１２７）４−（｛［３−シアノ−６−（２，４−ジクロロフェニル）−５−（４−メチルフェニル）ピリジン−２−イル］オキシ｝メチル）−Ｎ−メチルベンズアミド；
（１２８）６−（２，４−ジクロロフェニル）−５−（４−メチルフェニル）−２−ピペリジン−１−イルニコチノニトリル；
（１２９）２−（シクロヘキシルアミノ）−６−（２，４−ジクロロフェニル）−５−（４−メチルフェニル）ニコチノニトリル；
（１３０）６−（２，４−ジクロロフェニル）−５−（４−メチルフェニル）−２−（４−メチルピペラジン−１−イル）ニコチノニトリル；
（１３１）６−（２，４−ジクロロフェニル）−２−［（３，４−ジフルオロベンジル）アミノ］−５−（４−メチルフェニル）−ニコチノニトリル；
（１３２）６−（２，４−ジクロロフェニル）−５−（４−メチルフェニル）−２−ピロリジン−１−イルニコチノニトリル；
（１３３）６−（２−クロロフェニル）−５−（４−クロロフェニル）−２−［（３，４−ジフルオロベンジル）オキシ］ニコチノニトリル；
（１３４）６−（２−クロロフェニル）−５−（４−クロロフェニル）−２−［（３，４−ジフルオロベンジル）オキシ］ニコチンアミド；
（１３５）２−クロロ−６−（２−クロロフェニル）−５−（４−クロロフェニル）ニコチノニトリル；
（１３６）６−（２−クロロフェニル）−５−（４−クロロフェニル）−２−［（５−クロロピリジン−３−イル）オキシ］ニコチノニトリル；
（１３７）６−（２−クロロフェニル）−５−（４−クロロフェニル）−２−（３，４−ジフルオロフェノキシ）ニコチノニトリル；
（１３８）６−（２−クロロフェニル）−５−（４−クロロフェニル）−２−［２−（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）エトキシ］ニコチノニトリル；
（１３９）２−（２−アミノエトキシ）−６−（２−クロロフェニル）−５−（４−クロロフェニル）ニコチノニトリル；
（１４０）Ｎ−（２−｛［６−（２−クロロフェニル）−５−（４−クロロフェニル）−３−シアノピリジン−２−イル］オキシ｝エチル）ベンゼンスルホンアミド；
（１４１）Ｎ−（２−｛［６−（２−クロロフェニル）−５−（４−クロロフェニル）−３−シアノピリジン−２−イル］オキシ｝エチル）アセトアミド；
（１４２）Ｎ−（２−｛［６−（２−クロロフェニル）−５−（４−クロロフェニル）−３−シアノピリジン−２−イル］オキシ｝エチル）シクロプロパンカルボキサミド；
（１４３）Ｎ−（２−｛［６−（２−クロロフェニル）−５−（４−クロロフェニル）−３−シアノピリジン−２−イル］オキシ｝エチル）ベンズアミド；
（１４４）Ｎ−（２−｛［６−（２−クロロフェニル）−５−（４−クロロフェニル）−３−シアノピリジン−２−イル］オキシ｝エチル）メタンスルホンアミド；
（１４５）Ｎ′−（２−｛［６−（２−クロロフェニル）−５−（４−クロロフェニル）−３−シアノピリジン−２−イル］オキシ｝エチル）−Ｎ，Ｎ−ジメチル尿素；
（１４６）Ｎ−（２−｛［６−（２−クロロフェニル）−５−（４−クロロフェニル）−３−シアノピリジン−２−イル］オキシ｝エチル）モルホリン−４−カルボキサミド
から選択される請求項１に記載の化合物および該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項５】
下記構造式ＩＩの請求項１に記載の化合物および該化合物の製薬上許容される塩。
【化２】
2005531520.tif 000002
［式中、
Ｒ１は、
（１）水素、
（２）ハロゲン、
（３）Ｃ１−４アルキル、
（４）シクロヘテロアルキル、
（５）シクロヘテロアルキル−Ｃ１−４アルキル、
（６）ヘテロアリール、
（７）アリール−Ｃ１−４アルキル、
（８）ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキル、
（９）−ＯＲｄ、
（１０）−ＳＲｄ、
（１１）−Ｏ−（ＣＲｆＲｇ）ｎ−ＮＲｄＲｅ、
（１２）−Ｏ−（ＣＲｆＲｇ）ｎ−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｄ、
（１３）−Ｏ−（ＣＲｆＲｇ）ｎ−ＮＨ−Ｓ（Ｏ）ｐＲｄ、
（１４）−Ｏ−（ＣＲｆＲｇ）ｎ−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲｄＲｅ、
（１５）−Ｏ−（ＣＲｆＲｇ）ｎ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲｄＲｅ、
（１６）−ＮＲｄＲｅ、
（１７）−ＣＯ２Ｈ、
（１８）−Ｃ（Ｏ）ＮＲｄＲｅ、
（１９）−ＮＲｅＣ（Ｏ）Ｒｄ、
（２０）−ＮＲｅＣ（Ｏ）ＯＲｄ、
（２１）−ＮＲｅＣ（Ｏ）ＮＲｄＲｅ
から選択され；
前記アルキル基は、独立にＲａから選択される１〜４個の置換基で置換されていても良く；シクロヘテロアルキル、アリールおよびヘテロアリールは、独立にＲｂから選択される１〜４個の置換基で置換されていても良く；
Ｒ２は、
（１）水素、
（２）シアノ、
（３）−Ｃ（Ｏ）ＯＲｄ、
（４）−Ｃ（Ｏ）ＮＲｄＲｅ、
（５）ハロゲン、
（６）ニトロおよび
（７）Ｃ（Ｏ）ＮＨ−ＮＲｄＲｅ
から選択され；
ただし、Ｒ１およびＲ２が両方とも水素であることはなく；
Ｒ４、Ｒ６およびＲ７はそれぞれ独立に、
（１）水素、
（２）ハロゲン、
（３）アミノ、
（４）カルボキシ、
（５）Ｃ１−４アルキル、
（６）Ｃ１−４アルコキシ、
（７）アリール、
（８）アリールＣ１−４アルキル、
（９）ヒドロキシ、
（１０）トリフルオロメチル、
（１１）−ＯＣ（Ｏ）Ｃ１−４アルキルおよび
（１２）−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｄＲｅ
から選択され；
ただし、Ｒ６とＲ７が両方とも水素であることはなく；
各Ｒａは独立に、
（１）−ＯＲｄ、
（２）−ＮＲｅＳ（Ｏ）ｍＲｄ、
（３）−ＮＯ２、
（４）ハロゲン、
（５）−Ｓ（Ｏ）ｍＲｄ、
（６）−ＳＲｄ、
（７）−Ｓ（Ｏ）２ＯＲｄ、
（８）−Ｓ（Ｏ）ｍＮＲｄＲｅ、
（９）−ＮＲｄＲｅ、
（１０）−Ｏ（ＣＲｆＲｇ）ｎＮＲｄＲｅ、
（１１）−Ｃ（Ｏ）Ｒｄ、
（１２）−ＣＯ２Ｒｄ、
（１３）−ＣＯ２（ＣＲｆＲｇ）ｎＣＯＮＲｄＲｅ、
（１４）−ＯＣ（Ｏ）Ｒｄ、
（１５）−ＣＮ、
（１６）−Ｃ（Ｏ）ＮＲｄＲｅ、
（１７）−ＮＲｅＣ（Ｏ）Ｒｄ、
（１８）−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｄＲｅ、
（１９）−ＮＲｅＣ（Ｏ）ＯＲｄ、
（２０）−ＮＲｅＣ（Ｏ）ＮＲｄＲｅ、
（２１）−ＣＲｄ（Ｎ−ＯＲｄ）、
（２２）−ＣＦ３、
（２３）−ＯＣＦ３および
（２４）Ｃ３−８シクロアルキル
から選択され；
各Ｒｂは独立に、
（１）Ｒａ、
（２）Ｃ１−４アルキル、
（３）アリールおよび
（４）アリール−Ｃ１−４アルキル
から選択され；
アルキルおよびアリールは、独立にＲｃから選択される基から選択される１〜４個の置換基で置換されていても良く；
各Ｒｃは独立に、
（１）ハロゲン、
（２）アミノ、
（３）カルボキシ、
（４）Ｃ１−４アルキル、
（５）Ｃ１−４アルコキシ、
（６）アリール、
（７）アリールＣ１−４アルキル、
（８）ヒドロキシ、
（９）ＣＦ３、
（１０）−ＯＣ（Ｏ）Ｃ１−４アルキルおよび
（１１）−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｄＲｅ
から選択され；
ＲｄおよびＲｅは独立に、
（１）水素；
（２）未置換であるかＲｈから選択される１〜３個の置換基で置換されたＣ１−１０アルキル、；
（３）Ｃ２−１０アルケニル；
（４）Ｃ２−１０アルキニル；
（５）未置換であるかＲｈから選択される１〜３個の置換基で置換されたシクロアルキル；
（６）シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル；
（７）未置換であるかＲｈから選択される１〜３個の置換基で置換されたシクロヘテロアルキル；
（８）未置換であるかＲｈ置換基で置換されたシクロヘテロアルキル−Ｃ１−４アルキル；
（９）未置換であるかＲｈから選択される１〜３個の置換基で置換されたアリール；
（１０）未置換であるかＲｈから選択される１〜３個の置換基で置換されたヘテロアリール；
（１１）未置換であるかＲｈから選択される１〜３個の置換基で置換されたアリール−Ｃ１−４アルキル；および
（１２）未置換であるかＲｈから選択される１〜３個の置換基で置換されたヘテロアリール−Ｃ１−４アルキル
から選択され；あるいは
ＲｄがＲｅおよびそれらが結合している原子と一体となって、独立に酸素、硫黄およびＮ−Ｒｈから選択される０〜２個の別のヘテロ原子を有し、未置換であるか１個もしくは２個のオキソ基で置換された４〜７員の複素環を形成しており；
ＲｆおよびＲｇは独立に、
（１）水素および
（２）Ｃ１−４アルキル
から選択され；
各Ｒｈは独立に、
（１）ハロゲン、
（２）アミノ、
（３）ヒドロキシカルボニル、
（４）Ｃ１−４アルキル、
（５）Ｃ１−４アルコキシ、
（６）アリール、
（７）アリールＣ１−４アルキル、
（８）ヒドロキシ、
（９）トリフルオロメチル、
（１０）−ＯＣ（Ｏ）Ｃ１−４アルキル、
（１１）アリールオキシ−、
（１２）Ｃ１−４アルキルオキシカルボニル−および
（１３）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｃ１−４アルキル
から選択され；
ｍは１および２から選択され；
ｎは１、２および３から選択され；
ｐは０、１および２から選択される。］
【請求項６】
Ｒ１が、
（１）水素、
（２）ハロゲン、
（３）Ｃ１−４アルキル、
（４）シクロヘテロアルキル、
（５）ヘテロアリール、
（６）アリール−Ｃ１−４アルキル、
（７）ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキル、
（８）−ＯＲｄ、
（９）−ＳＲｄ、
（１０）−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲｄＲｅ、
（１１）−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｄ、
（１２）−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｓ（Ｏ）ｐＲｄ、
（１３）−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲｄＲｅ、
（１４）−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲｄＲｅ、
（１５）−ＮＲｄＲｅ（Ｒｅは水素である）、
（１６）−ＣＯ２Ｈ、
（１７）−Ｃ（Ｏ）ＮＲｄＲｅ、
（１８）−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒｄ、
（１９）−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲｄ、
（２０）−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲｄＲｅ
から選択され；
前記アルキル基は、独立にＲａから選択される１〜３個の置換基で置換されていても良く；シクロヘテロアルキル、アリールおよびヘテロアリールは、独立にＲｂから選択される１〜３個の置換基で置換されていても良く；
Ｒ２が、
（１）水素、
（２）シアノ、
（３）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
（４）−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ３、
（５）−Ｃ（Ｏ）ＮＲｄＲｅ、
（６）ハロゲン、
（７）ニトロ、および
（８）Ｃ（Ｏ）ＮＨ−ＮＲｄＲｅ（Ｒｅは水素である）
から選択され；
ただし、Ｒ１およびＲ２が両方とも水素であることはなく；
Ｒ４、Ｒ６およびＲ７がそれぞれ独立に、
（１）水素、
（２）ハロゲン、
（３）アミノ、
（４）カルボキシ、
（５）Ｃ１−４アルキル、
（６）Ｃ１−４アルコキシ、
（７）アリール、
（８）ベンジル、
（９）ヒドロキシ、
（１０）トリフルオロメチル、
（１１）−ＯＣ（Ｏ）Ｃ１−４アルキルおよび
（１２）−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｄＲｅ
から選択され；
ただし、Ｒ６とＲ７が両方とも水素であることはなく；
各Ｒａが独立に、
（１）−ＯＲｄ、
（２）−ＮＲｅＳ（Ｏ）ｍＲｄ、
（３）−ＮＯ２、
（４）ハロゲン、
（５）−Ｓ（Ｏ）ｍＲｄ、
（６）−ＳＲｄ、
（７）−Ｓ（Ｏ）２ＯＲｄ、
（８）−Ｓ（Ｏ）ｍＮＲｄＲｅ、
（９）−ＮＲｄＲｅ、
（１０）−Ｏ（ＣＲｆＲｇ）ｎＮＲｄＲｅ、
（１１）−Ｃ（Ｏ）Ｒｄ、
（１２）−ＣＯ２Ｒｄ、
（１３）−ＣＯ２（ＣＲｆＲｇ）ｎＣＯＮＲｄＲｅ、
（１４）−ＯＣ（Ｏ）Ｒｄ、
（１５）−ＣＮ、
（１６）−Ｃ（Ｏ）ＮＲｄＲｅ、
（１７）−ＮＲｅＣ（Ｏ）Ｒｄ、
（１８）−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｄＲｅ、
（１９）−ＮＲｅＣ（Ｏ）ＯＲｄ、
（２０）−ＮＲｅＣ（Ｏ）ＮＲｄＲｅ、
（２１）−ＣＲｄ（Ｎ−ＯＲｄ）、
（２２）−ＣＦ３、
（２３）−ＯＣＦ３および
（２４）Ｃ３−８シクロアルキル
から選択され；
各Ｒｂが独立に、
（１）Ｒａ、
（２）Ｃ１−４アルキル、
（３）アリールおよび
（４）アリール−Ｃ１−４アルキル
から選択され；
アルキルおよびアリールが、独立にＲｃから選択される基から選択される１〜３個の置換基で置換されていても良く；
各Ｒｃが独立に、
（１）ハロゲン、
（２）アミノ、
（３）カルボキシ、
（４）Ｃ１−４アルキル、
（５）Ｃ１−４アルコキシ、
（６）アリール、
（７）アリールＣ１−４アルキル、
（８）ヒドロキシ、
（９）ＣＦ３、
（１０）−ＯＣ（Ｏ）Ｃ１−４アルキルおよび
（１１）−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｄＲｅ
から選択され；
Ｒｄが、
（１）水素；
（２）未置換であるかＲｈから選択される１〜３個の置換基で置換されたＣ１−１０アルキル；
（３）Ｃ２−４アルケニル；
（４）未置換であるかＲｈから選択される１〜３個の置換基で置換されたシクロアルキル；
（５）シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル；
（６）未置換であるかＲｈから選択される１〜３個の置換基で置換されたシクロヘテロアルキル；
（７）未置換であるかＲｈ置換基で置換されたシクロヘテロアルキル−Ｃ１−４アルキル；
（８）未置換であるかＲｈから選択される１〜３個の置換基で置換されたアリール；
（９）未置換であるかＲｈから選択される１〜３個の置換基で置換されたヘテロアリール；
（１０）未置換であるかＲｈから選択される１〜３個の置換基で置換されたアリール−Ｃ１−４アルキル；および
（１１）未置換であるかＲｈから選択される１〜３個の置換基で置換されたヘテロアリール−Ｃ１−４アルキル
から選択され；
Ｒｅが水素であり；あるいは
ＲｄがＲｅおよびそれらが結合している原子と一体となって、独立に酸素、硫黄およびＮ−Ｒｈから選択される０個もしくは１個の別のヘテロ原子を有し、未置換であるか１個もしくは２個のオキソ基で置換された４〜７員の複素環を形成しており；
ＲｆおよびＲｇが独立に、
（１）水素および
（２）メチル
から選択され；
各Ｒｈが独立に、
（１）ハロゲン、
（２）アミノ、
（３）ヒドロキシカルボニル、
（４）Ｃ１−４アルキル、
（５）Ｃ１−４アルコキシ、
（６）アリール、
（７）アリールＣ１−４アルキル、
（８）ヒドロキシ、
（９）トリフルオロメチル、
（１０）−ＯＣ（Ｏ）Ｃ１−４アルキル、
（１１）アリールオキシ−、
（１２）Ｃ１−４アルキルオキシカルボニル−および
（１３）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｃ１−４アルキル
から選択され；
ｍは１および２から選択され；
ｎは１、２および３から選択され；
ｐは０、１および２から選択される請求項５に記載の化合物および該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項７】
Ｒ１が、
（１）水素、
（２）塩素、
（３）ピペリジル、ピペラジニルおよびペルヒドロアゼピンから選択されるシクロヘテロアルキル、
（４）イミダゾール、トリアゾール、ベンズイミダゾールから選択されるヘテロアリール、
（５）ベンジル、
（６）−ＯＲｄ、
（７）−ＳＲｄ、
（８）−Ｏ−（ＣＨ２）２−ＮＲｄＲｅ、
（９）−Ｏ−（ＣＨ２）２−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｄ、
（１０）−Ｏ−（ＣＨ２）２−ＮＨ−Ｓ（Ｏ）ｐＲｄ、
（１１）−Ｏ−（ＣＨ２）２−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲｄＲｅ、
（１２）−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲｄＲｅ、
（１３）−ＮＲｄＲｅ（Ｒｅは水素である）、
（１４）−ＣＯ２Ｈ、
（１５）−Ｃ（Ｏ）ＮＲｄＲｅ
から選択され；
前記シクロヘテロアルキル、アリールおよびヘテロアリールは、独立にＲｂから選択される１〜３個の置換基で置換されていても良く；
Ｒ２が、
（１）水素、
（２）シアノ、
（３）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
（４）−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ３、
（５）−Ｃ（Ｏ）ＮＲｄＲｅ、
（６）ハロゲン、
（７）ニトロ、および
（８）Ｃ（Ｏ）ＮＨ−ＮＲｄＲｅ（Ｒｅは水素である）
から選択され；
ただし、Ｒ１およびＲ２が両方とも水素であることはなく；
Ｒ４、Ｒ６およびＲ７がそれぞれ独立に、
（１）水素、
（２）ハロゲン、
（３）アミノ、
（４）カルボキシ、
（５）メチル、
（６）メトキシおよび
（７）トリフルオロメチル
から選択され；
ただし、Ｒ６とＲ７が両方とも水素であることはなく；
各Ｒｂが独立に、
（１）ハロゲン、
（２）−ＣＦ３、
（３）シクロプロピルおよび
（４）メチル
から選択され；
Ｒｄが、
（１）水素；
（２）Ｃ１−１０アルキル；
（３）Ｃ２−４アルケニル；
（４）シクロアルキル；
（５）シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル；
（６）未置換であるかＲｈから選択される１〜３個の置換基で置換されたシクロヘテロアルキル；
（７）未置換であるかＲｈ置換基で置換されたシクロヘテロアルキル−Ｃ１−４アルキル；
（８）未置換であるかＲｈから選択される１〜３個の置換基で置換されたアリール；
（９）未置換であるかＲｈから選択される１〜３個の置換基で置換されたヘテロアリール；
（１０）未置換であるかＲｈから選択される１〜２個の置換基で置換されたアリール−Ｃ１−４アルキル；および
（１１）未置換であるかＲｈから選択される１〜３個の置換基で置換されたヘテロアリール−Ｃ１−４アルキル
から選択され；
Ｒｅが水素であり；あるいは
ＲｄがＲｅおよびそれらが結合している原子と一体となって、独立に酸素、硫黄およびＮ−Ｒｈから選択される０個または１個の別のヘテロ原子を有し、未置換であるか１個もしくは２個のオキソ基で置換された４〜７員の複素環を形成しており；
各Ｒｈが独立に、
（１）ハロゲン、
（２）アミノ、
（３）ヒドロキシカルボニル、
（４）メチル、
（５）メトキシ−、
（６）フェニル、
（７）ベンジル、
（８）ヒドロキシ、
（９）トリフルオロメチル、
（１０）メチルカルボニルオキシ−、
（１１）Ｃ１−４アルキルオキシカルボニル−および
（１２）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｃ１−４アルキル
から選択され；
ｍが１および２から選択され；
ｎが１、２および３から選択され；
ｐが０、１および２から選択される請求項６に記載の化合物および該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項８】
（１）２−（ベンジルオキシ）−５−（４−クロロフェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）ニコチノニトリル、
（２）２−クロロ−５−（４−クロロフェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）−Ｎ−ヘキシルニコチンアミド、
（３）２−クロロ−５−（４−クロロフェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）−Ｎ−プロピルニコチンアミド、
（４）２−（ベンジルオキシ）−５−（４−クロロフェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）−Ｎ−メチルニコチンアミド、
（５）２−（ベンジルオキシ）−５−（４−クロロフェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）−Ｎ，Ｎ−ジメチルニコチンアミド、
（６）２−（ベンジルオキシ）−５−（４−クロロフェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）−Ｎ−プロピルニコチンアミド、
（７）２−（ベンジルオキシ）−５−（４−クロロフェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）−Ｎ−ペンチルニコチンアミド、
（８）２−（ベンジルオキシ）−５−（４−クロロフェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）−Ｎ−ピペリジン−１−イルニコチンアミド、
（９）２−（ベンジルオキシ）−５−（４−クロロフェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）ニコチンアミド、
（１０）２−（ベンジルオキシ）−５−（４−クロロフェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）ニコチン酸メチル、
（１１）５−（４−クロロフェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）−Ｎ−ヘキシルニコチンアミド、
（１２）５−（４−クロロフェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）−２−［（４−フルオロベンジル）オキシ］ニコチノニトリル、
（１３）５−（４−クロロフェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）−２−［（２，４−ジフルオロベンジル）オキシ］ニコチノニトリル、
（１４）５−（４−クロロフェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）−２−［（３，４−ジフルオロベンジル）オキシ］ニコチノニトリル、
（１５）５−（４−クロロフェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）−２−｛［４−トリフルオロメチル）ベンジル］オキシ｝ニコチノニトリル、
（１６）５−（４−クロロフェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）−２−［（３，５−ジフルオロベンジル）オキシ］ニコチノニトリル、
（１７）５−（４−クロロフェニル）−２−（シクロヘキシルメトキシ）−６−（２，４−ジクロロフェニル）ニコチン酸メチル、
（１８）５−（４−クロロフェニル）−２−（シクロプロピルメトキシ）−６−（２，４−ジクロロフェニル）ニコチン酸メチル、
（１９）５−（４−クロロフェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）−２−（ペンチルオキシ）ニコチン酸メチル、
（２０）２−（ベンジルオキシ）−５−（４−クロロフェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）−Ｎ−エチルニコチンアミド、
（２１）２−（ベンジルオキシ）−Ｎ−ブチル−５−（４−クロロフェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）ニコチンアミド、
（２２）２−（ベンジルオキシ）−５−（４−クロロフェニル）−Ｎ−シクロペンチル−６−（２，４−ジクロロフェニル）ニコチンアミド、
（２３）５−（４−クロロフェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）−２−（２−エトキシエトキシ）ニコチン酸メチル、
（２４）５−（４−クロロフェニル）−２−（シクロヘキシルメトキシ）−６−（２，４−ジクロロフェニル）−Ｎ−メチルニコチンアミド、
（２５）２−ブトキシ−５−（４−クロロフェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）ニコチンアミド、
（２６）２−ブトキシ−５−（４−クロロフェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）−Ｎ−メチルニコチンアミド、
（２７）２−ブトキシ−５−（４−クロロフェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）−Ｎ−プロピルニコチンアミド、
（２８）２−ブトキシ−５−（４−クロロフェニル）−Ｎ−シクロペンチル−６−（２，４−ジクロロフェニル）ニコチンアミド、
（２９）５−（４−クロロフェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）−２−［（３，４−ジフルオロベンジル）オキシ］−Ｎ−エチルニコチンアミド、
（３０）５−（４−クロロフェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）−２−［（３，４−ジフルオロベンジル）オキシ］−Ｎ−プロピルニコチンアミド、
（３１）５−（４−クロロフェニル）−Ｎ−シクロヘキシル−６−（２，４−ジクロロフェニル）ピリジン−２−カルボキサミド、
（３２）５−（４−クロロフェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）−２−［（３，４−ジフルオロベンジル）オキシ］−Ｎ−メチルニコチンアミド、
（３３）５−（４−クロロフェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）−２−［（３，４−ジフルオロベンジル）オキシ］−Ｎ−（２−フルオロエチル）ニコチンアミド、
（３４）５−（４−クロロフェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）−２−［（３，４−ジフルオロベンジル）オキシ］−Ｎ−イソプロピルニコチンアミド、
（３５）５−（４−クロロフェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）−２−［（３，４−ジフルオロベンジル）オキシ］ニコチン酸メチル、
（３６）５−（４−クロロフェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）−Ｎ−ピペリジン−１−イルピリジン−２−カルボキサミド、
（３７）５−（４−クロロフェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）−Ｎ−ヘキシルピリジン−２−カルボキサミド、
（３８）５−（４−クロロフェニル）−Ｎ−シクロペンチル−６−（２，４−ジクロロフェニル）ピリジン−２−カルボキサミド、
（３９）５−（４−クロロフェニル）−Ｎ−シクロヘプチル−６−（２，４−ジクロロフェニル）ピリジン−２−カルボキサミド、
（４０）５−（４−クロロフェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）−Ｎ−（１−プロピルブチル）ピリジン−２−カルボキサミド、
（４１）Ｎ−ベンジル−５−（４−クロロフェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）ピリジン−２−カルボキサミド、
（４２）５，６−ビス（２，４−ジクロロフェニル）−２−［（３，４−ジフルオロベンジル）オキシ］ニコチノニトリル、
（４３）６−（２，４−ジクロロフェニル）−５−（３，４−ジクロロフェニル）−２−［（３，４−ジフルオロベンジル）オキシ］ニコチノニトリル、
（４４）５−（４−クロロフェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）−２−［１−（４−フルオロフェニル）エトキシ］ニコチノニトリル、
（４５）５−（４−クロロフェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）−２−（３，４−ジフルオロフェノキシ）ニコチノニトリル、
（４６）２−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イルメトキシ）−５−（４−クロロフェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）ニコチノニトリル、
（４７）５−（４−クロロフェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）−２−（２−メトキシエトキシ）ニコチノニトリル、
（４８）５−（４−クロロフェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）−２−（３−フルオロフェノキシ）ニコチノニトリル、
（４９）５−（４−クロロフェニル）−２−（シクロヘキシルオキシ）−６−（２，４−ジクロロフェニル）ニコチノニトリル、
（５０）２−（４−クロロフェノキシ）−５−（４−クロロフェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）ニコチノニトリル、
（５１）２−（３−クロロフェノキシ）−５−（４−クロロフェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）ニコチノニトリル、
（５２）５−（４−クロロフェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）−２−（４−メトキシフェノキシ）ニコチノニトリル、
（５３）５−（４−クロロフェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）−２−（ピリジン−３−イルオキシ）ニコチノニトリル、
（５４）２−［（３−クロロベンジル）オキシ］−５−（４−クロロフェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）ニコチノニトリル、
（５５）３−（４−クロロフェニル）−２−（２，４−ジクロロフェニル）−６−［（３，４−ジフルオロベンジル）オキシ］ピリジン、
（５６）５−（４−クロロフェニル）−２−［（５−クロロピリジン−３−イル）オキシ］−６−（２，４−ジクロロフェニル）ニコチノニトリル、
（５７）５−（４−クロロフェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）−２−（３，４−ジフルオロフェノキシ）ニコチン酸メチル、
（５８）５−（４−クロロフェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）−２−（３，４−ジフルオロフェノキシ）−Ｎ−メチルニコチンアミド、
（５９）５−（４−クロロフェニル）−Ｎ−シクロヘキシル−６−（２，４−ジクロロフェニル）−２−（３，４−ジフルオロフェノキシ）ニコチンアミド、
（６０）５−（４−クロロフェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）−２−（３，４−ジフルオロフェノキシ）−Ｎ−ピロリジン−１−イルニコチンアミド、
（６１）５−（４−クロロフェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）−２−（３，４−ジフルオロフェノキシ）−Ｎ，Ｎ′−ジメチルニコチノヒドラジド、
（６２）５−（４−クロロフェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）−２−（３，４−ジフルオロフェノキシ）−Ｎ−エチルニコチンアミド、
（６３）５−（４−クロロフェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）−２−（３，４−ジフルオロフェノキシ）−Ｎ−イソプロピルニコチンアミド、
（６４）５−（４−クロロフェニル）−２−［（５−クロロピリジン−３−イル）オキシ］−６−（２，４−ジクロロフェニル）ニコチン酸メチル、
（６５）５−（４−クロロフェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）−２−（３，４−ジフルオロフェノキシ）ニコチンアミド、
（６６）Ｎ−（２−｛［５−（４−クロロフェニル）−３−シアノ−６−（２，４−ジクロロフェニル）ピリジン−２−イル］オキシ｝エチル）シクロプロパンカルボキサミド、
（６７）Ｎ−（２−｛［５−（４−クロロフェニル）−３−シアノ−６−（２，４−ジクロロフェニル）ピリジン−２−イル］オキシ｝エチル）シクロブタンカルボキサミド、
（６８）Ｎ−（２−｛［５−（４−クロロフェニル）−３−シアノ−６−（２，４−ジクロロフェニル）ピリジン−２−イル］オキシ｝エチル）シクロペンタンカルボキサミド、
（６９）Ｎ−（２−｛［５−（４−クロロフェニル）−３−シアノ−６−（２，４−ジクロロフェニル）ピリジン−２−イル］オキシ｝エチル）ベンズアミド、
（７０）Ｎ−（２−｛［５−（４−クロロフェニル）−３−シアノ−６−（２，４−ジクロロフェニル）ピリジン−２−イル］オキシ｝エチル）−４−フルオロベンズアミド、
（７１）５−（４−クロロフェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）−２−（ピリジン−２−イルオキシ）ニコチノニトリル、
（７２）５−（４−クロロフェニル）−３−シアノ−Ｎ−シクロヘキシル−６−（２，４−ジクロロフェニル）ピリジン−２−カルボキサミド、
（７３）５−（４−クロロフェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）−２−（３，５−ジフルオロフェノキシ）ニコチノニトリル、
（７４）５−（４−クロロフェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）−２−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ニコチノニトリル、
（７５）［５−（４−クロロフェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）−２−（３，４−ジフルオロフェノキシ）ピリジン−３−イル］メタノール、
（７６）５−（４−クロロフェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）−２−（２−メチル−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ニコチノニトリル、
（７７）５−（４−クロロフェニル）−３−シアノ−Ｎ−シクロペンチル−６−（２，４−ジクロロフェニル）ピリジン−２−カルボキサミド、
（７８）５−（４−クロロフェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）−２−（４，４−ジメチル−２−オキソ−１，３−オキサゾリジン−３−イル）ニコチノニトリル、
（７９）５−（４−クロロフェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）−２−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−イルメトキシ）ニコチノニトリル、
（８０）５−（４−クロロフェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）−２−イソプロポキシニコチノニトリル、
（８１）５−（４−クロロフェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）−２−エトキシニコチノニトリル、
（８２）Ｎ−［５−（４−クロロフェニル）−３−シアノ−６−（２，４−ジクロロフェニル）ピリジン−２−イル］ベンズアミド、
（８３）Ｎ−ベンゾイル−Ｎ−［５−（４−クロロフェニル）−３−シアノ−６−（２，４−ジクロロフェニル）ピリジン−２−イル］ベンズアミド、
（８４）５−（４−クロロフェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）−２−（テトラヒドロフラン−３−イルオキシ）ニコチノニトリル、
（８５）５−（４−クロロフェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）−２−（テトラヒドロフラン−３−イルメトキシ）ニコチノニトリル、
（８６）２−（１Ｈ−１，２，３−ベンゾトリアゾール−１−イル）−５−（４−クロロフェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）ニコチノニトリル、
（８７）Ｎ−［５−（４−クロロフェニル）−３−シアノ−６−（２，４−ジクロロフェニル）ピリジン−２−イル］−３，４−ジフルオロベンズアミド、
（８８）５−（４−クロロフェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）−２−（ピペリジン−１−イルオキシ）ニコチノニトリル、
（８９）Ｎ−［５−（４−クロロフェニル）−３−シアノ−６−（２，４−ジクロロフェニル）ピリジン−２−イル］−２，２−ジメチルプロパンアミド、
（９０）２−（３−クロロフェノキシ）−５−（４−クロロフェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）ニコチン酸メチル、
（９１）２−（３−クロロフェノキシ）−５−（４−クロロフェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）−Ｎ，Ｎ′−ジメチルニコチノヒドラジド、
（９２）５−（４−クロロフェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）−２−（１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）ニコチノニトリル、
（９３）５−（４−クロロフェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）−２−［（３，４−ジフルオロベンジル）オキシ］−Ｎ′，Ｎ′−ジメチルニコチノヒドラジド、
（９４）２−ブトキシ−５−（４−クロロフェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）ニコチン酸メチル、
（９５）５−（４−クロロフェニル）−２−（シクロヘキシルメトキシ）−６−（２，４−ジクロロフェニル）−Ｎ−プロピルニコチンアミド、
（９６）５−（４−クロロフェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）−２−（４−フルオロフェノキシ）ニコチノニトリル、
（９７）５−（４−クロロフェニル）−２−（３，５−ジクロロフェノキシ）−６−（２，４−ジクロロフェニル）ニコチノニトリル、
（９８）５−（４−クロロフェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）−２−（３，４−ジフルオロベンジル）ニコチノニトリル、
（９９）５−（４−クロロフェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）−２−（３，４−ジフルオロフェノキシ）ニコチンアミド、
（１００）５′−（４−クロロフェニル）−６′−（２，４−ジクロロフェニル）−２−オキソ−２Ｈ−１，２′−ビピリジン−３′−カルボニトリル、
（１０１）５−（４−クロロフェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）−２−（イソプロピルアミノ）ニコチノニトリル
から選択される請求項５に記載の化合物ならびに該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項９】
請求項１に記載の化合物および製薬上許容される担体を含む組成物。
【請求項１０】
医薬的に有効量の請求項１に記載の化合物、および
アミノレックス、アンフェクロラール、アンフェタミン、ベンズフェタミン、クロルフェンテルミン、クロベンゾレックス、クロフォレックス、クロミノレックス、クロルテルミン、シクレキセドリン、デクスフェンフルラミン、デキストロアンフェタミン、ジエチルプロピオン、ジフェメトキシジン、Ｎ−エチルアンフェタミン、フェンブトラゼート、フェンフルラミン、フェニソレクス、フェンプロポレクス、フルドレクス、フルミノレクス、フルフリルメチルアンフェタミン、レバムフェタミン、レボファセトペラン、マジンドール、メフェノレックス、メタンフェプラモン、メタンフェタミン、ノルプソイドエフェドリン、ペントレクス、フェンジメトラジン、フェンメトラジン、フェンテルミン、フェニルプロパノールアミン、ピシロレクスおよびシブトラミンから選択される食欲抑制剤；
１１β−ＨＳＤ１の阻害薬；または
フルオキセチン、フルボキサミン、パロキセチンおよびセルトラリンから選択される選択的セロトニン再取り込み阻害薬；
および製薬上許容される担体を含む組成物。
【請求項１１】
医薬的に有効量の請求項１に記載の化合物、および
ノルエピネフリン再取り込み阻害薬、選択的セロトニン再取り込み阻害薬、モノアミンオキシダーゼ阻害薬、モノアミンオキシダーゼの可逆的阻害薬、セロトニンおよびノルアドレナリン再取り込み阻害薬、コルチコトロピン放出因子拮抗薬、α−アドレナリン受容体拮抗薬、ニューロキニン−１拮抗薬および非定型抗鬱薬から選択される抗鬱薬；
および製薬上許容される担体を含む組成物。
【請求項１２】
医薬的に有効量の請求項１に記載の化合物、および
ＶＬＡ−４拮抗薬であるナタリズマブ；またはベクロメタゾン、メチルプレドニソロン、ベタメタゾン、プレドニソン、デキサメタゾンおよびヒドロコルチゾンから選択されるステロイドまたはコルチコステロイド；またはブロモフェニラミン、クロルフェニラミン、デキスクロルフェニラミン、トリプロリジン、クレマスチン、ジフェンヒドラミン、ジフェニルピラリン、トリペレナミン、ヒドロキシジン、メトジラジン、プロメタジン、トリメプラジン、アザタジン、シプロヘプタジン、アンタゾリン、フェニラミン、ピリラミン、アステミゾール、テルフェナジン、ロラタジン、デスクロラタジン、セチリジン、フェクソフェナジンおよびデスカルボエトキシロラタジンから選択される抗ヒスタミン；またはテオフィリン、クロモリンナトリウム、アトロピンおよび臭化イプラトロピウムから選択せれる非ステロイド系抗喘息薬；またはテルブタリン、メタプロテレノール、フェノテロール、イソエタリン、アルブテロール、ビトルテロール、サルメテロール、エピネフリンおよびピルブテロールから選択されるβ２−作働薬；またはザフィルルカスト、モンテルカスト、プランルカスト、イラルカスト、ポビルカストおよびＳＫＢ−１０６２０３から選択されるロイコトリエン拮抗薬；またはジロイトンおよびＢＡＹ−１００５から選択されるロイコトリエン生合成阻害薬；または臭化イプラトロピウムおよびアトロピンから選択される抗コリン作動薬；またはＣＣＲ−３ケモカイン受容体の拮抗薬；
および製薬上許容される担体を含む組成物。
【請求項１３】
医薬的に有効量の請求項１に記載の化合物、および
ソルビトール、ラクツロース、ポリエチレングリコール、マグネシウム、リン酸塩および硫酸塩から選択される浸透圧剤；またはマグネシウムおよびドキュセートナトリウムから選択される緩下剤；またはアントロキノンおよびフェノールフタレインから選択される刺激剤；
および製薬上許容される担体を含む組成物。
【請求項１４】
医薬的に有効量の請求項１に記載の化合物、および
コルチコステロイド；またはペニシラミン；またはコルヒチン；またはインターフェロン−γ、２−オキソグルタル酸類縁体；またはプロスタグランジン類縁体；またはアザチオプリン、メトトレキセート、レフルナミド、インドメタシンおよびナプロキセンから選択される抗炎症薬；
および製薬上許容される担体を含む組成物。
【請求項１５】
処置を必要とするヒト患者でのカンナビノイド−１受容体介在疾患の治療に有用な医薬の製造における請求項１に記載の化合物の使用。
【請求項１６】
前記カンナビノイド−１受容体が介在する疾患が、精神病、記憶障害、認識力障害、片頭痛、神経症、神経炎症障害、脳血管発作、頭部外傷、不安障害、ストレス、癲癇、パーキンソン病、精神分裂病、物質乱用障害、便秘、慢性腸擬似閉塞、肝硬変、喘息、肥満および過剰食物摂取に関連する他の摂食障害から選択される請求項１５に記載の使用。
【請求項１７】
前記カンナビノイド−１受容体が介在する疾患が、過剰食物摂取に関連する摂食障害である請求項１６に記載の使用。
【請求項１８】
前記過剰食物摂取に関連する摂食障害が、肥満、神経性多食性および強迫性摂食障害から選択される請求項１７に記載の使用。
【請求項１９】
前記過剰食物摂取に関連する摂食障害が、肥満である請求項１８に記載の使用。
【請求項２０】
肥満の危険性がある人における肥満予防のための医薬製造における請求項１に記載の化合物の使用。