【誤訳訂正書】
【提出日】平成17年9月7日(2005.9.7)
【誤訳訂正１】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】特許請求の範囲
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】  下記式III
2001510154.tif 000001
〔式中、
n＝1〜3；
R1およびR2は別々に-CH3；または互いに結合して、m＝4〜8である-(CH2)m-、-CH2CH(OH)(CH2)2-；-CH2CH(F)(CH2)2-；-(CH2)2O(CH2)2-；または-(CH2)2CH=CHCH2-；
Ar＝無置換または置換基がハロゲン、OCH3、SO2CH3、CF3、アミノ、アルキル、および3,4-ジクロロからなる群より選択されるモノもしくはジ置換フェニル；ベンゾチオフェニル；ベンゾフラニル；ナフチル；ジフェニルメチル；または9-フルオレン；
X7は
2001510154.tif 000002
式中、
u＝1〜5；
またはX7は
2001510154.tif 000003
式中、
R6＝-Hもしくは-Ac；
2001510154.tif 000004
2001510154.tif 000005
v＝1〜20〕で表される化合物またはその薬学的に許容される塩を有効成分として含有する、掻痒の予防剤または治療剤。
【請求項２】
下記からなる群から選ばれる化合物またはその薬学的に許容される塩を有効成分として含有する、掻痒の予防剤または治療剤；
2-(3,4-ジクロロフェニル)-N-メチル-N-{[1S]-1-[N-(S-アスパラギン酸-α-アミド-S-アスパラギン酸-α-アミド)-3-アミノフェニル]-2-[1-ピロリジニル]エチル}アセトアミド；
2-(3,4-ジクロロフェニル)-N-メチル-N-{[1S]-1-[N-(ビス-メチルスルホンアミド)-3-アミノフェニル]-2-[1-ピロリジニル]エチル}アセトアミド；
2-(2-ニトロフェニル)-N-メチル-N-[(1S)-1-(3-ニトロフェニル)-2-(1-ピロリジニル)エチル]アセトアミド；
2-(2-アミノフェニル)-N-メチル-N-[(1S)-1-(3-アミノフェニル)-2-(1-ピロリジニル)エチル]アセトアミド；
2-(N-ジエチルホスホルアミデート-2-アミノフェニル)-N-メチル-N-[(1S)-1-(N-ジエチルホスホルアミデート-3-アミノフェニル)-2-(1-ピロリジニル)エチル]アセトアミド；
2-(N-ビス-スルホンアミド-2-アミノフェニル)-N-メチル-N-[(1S)-1-(N-ビス-スルホンアミド-3-アミノフェニル)-2-(1-ピロリジニル)エチル]アセトアミド；
2-(2-ニトロ-4,5-ジクロロフェニル)-N-メチル-N-[(1S)-1-(3-ニトロフェニル)-2-(1-ピロリジニル)エチル]アセトアミド；
2-(4-メチルスルホニルフェニル)-N-メチル-N-[(1S)-1-(3-ニトロフェニル)-2-(1-ピロリジニル)エチル]アセトアミド；
2-(N-ブチロキシカルボニル-4-アミノフェニル)-N-メチル-N-[(1S)-1-(3-ニトロフェニル)-2-(1-ピロリジニル)エチル]アセトアミド；
2-(4-アミノフェニル)-N-メチル-N-[(1S)-1-(3-ニトロフェニル)-2-(1-ピロリジニル)エチル]アセトアミド；
2-(N-ビス-スルホンアミド-4-アミノフェニル)-N-メチル-N-[(1S)-1-(3-ニトロフェニル)-2-(1-ピロリジニル)エチル]アセトアミド；
2-(N-ビス-スルホンアミド-4-アミノフェニル)-N-メチル-N-[(1S)-1-(3-アミノフェニル)-2-(1-ピロリジニル)エチル]アセトアミド；
2-(N-ビス-スルホンアミド-4-アミノフェニル)-N-メチル-N-[(1S)-1-(N-ジエチルホスホルアミデート-3-アミノフェニル)-2-(1-ピロリジニル)エチル]アセトアミド；
2-(2-ニトロフェニル)-N-メチル-N-{[1S]-1-フェニル-2-[1-(3S)-(3-ヒドロキシピロリジニル)]エチル}アセトアミド；
2-(2-ニトロ-4,5-ジクロロフェニル)-N-メチル-N-{[1S]-1-フェニル-2-[1-(3S)-(3-ヒドロキシピロリジニル)]エチル}アセトアミド；
2-(4-メチルスルホニルフェニル)-N-メチル-N-{[1S]-1-フェニル-2-[1-(3S)-(3-ヒドロキシピロリジニル)]エチル}アセトアミド；
2-(2-ニトロ-4-トリフルオロメチルフェニル)-N-メチル-N-{[1S]-1-フェニル-2-[1-(3S)-(3-ヒドロキシピロリジニル)]エチル}アセトアミド；
2-(2-アミノ-4-トリフルオロメチルフェニル)-N-メチル-N-{[1S]-1-フェニル-2-[1-(3S)-(3-ヒドロキシピロリジニル)]エチル}アセトアミド；
2,2-ジフェニル-N-メチル-N-[(1S)-1-フェニル-2-(1-ピロリジニル)エチル]アセトアミド；
N',N'-ジフェニル-N-メチル-N-[(1S)-1-フェニル-2-(1-ピロリジニル)エチル]尿素；
2-(2-ニトロフェニル)-N-メチル-N-[(1S)-1-フェニル-2-(1-ピロリジニル)エチル]アセトアミド；
2-(2-ニトロ-4,5-ジクロロフェニル)-N-メチル-N-[(1S)-1-フェニル-2-(1-ピロリジニル)エチル]アセトアミド；
2-(4-メチルスルホニルフェニル)-N-メチル-N-[(1S)-1-フェニル-2-(1-ピロリジニル)エチル]アセトアミド；
2-(2-メトキシフェニル)-N-メチル-N-[(1S)-1-フェニル-2-(1-ピロリジニル)エチル]アセトアミド；
2-(3-インドリル)-N-メチル-N-[(1S)-1-フェニル-2-(1-ピロリジニル)エチル]アセトアミド；
2-(α,α,α-トリフルオロ-p-トリル)-N-メチル-N-[(1S)-1-フェニル-2-(1-ピロリジニル)エチル]アセトアミド；
2-(2-ニトロ-α,α,α-トリフルオロ-4-トリル)-N-メチル-N-[(1S)-1-フェニル-2-(1-ピロリジニル)エチル]アセトアミド；
2-(1-[4-クロロベンゾイル)-5-メトキシ-2-メチルインドール)-N-[(1S)-1-フェニル-2-(1-ピロリジニル)エチル]アセトアミド；
2-(4-ニトロフェニル)-N-メチル-N-[(1S)-1-フェニル-2-(1-ピロリジニル)エチル]アセトアミド；
2-(3-ニトロフェニル)-N-メチル-N-[(1S)-1-フェニル-2-(1-ピロリジニル)エチル]アセトアミド；
2-(2-ピリジル)-N-メチル-N-[(1S)-1-フェニル-2-(1-ピロリジニル)エチル]アセトアミド；
2-(3-ピリジル)-N-メチル-N-[(1S)-1-フェニル-2-(1-ピロリジニル)エチル]アセトアミド；
2-((+)-6-メトキシ-α-メチル-2-ナフタレン)-N-[(1S)-1-フェニル-2-(1-ピロリジニル)エチル]アセトアミド；
2-(α,α,α-トリフルオロ-3-トリル)-N-メチル-N-[(1S)-1-フェニル-2-(1-ピロリジニル)エチル]アセトアミド；
2-(4-ピリジル)-N-メチル-N-[(1S)-1-フェニル-2-(1-ピロリジニル)エチル]アセトアミド；
2-(α,α,α-トリフルオロ-2-トリル)-N-メチル-N-[(1S)-1-フェニル-2-(1-ピロリジニル)エチル]アセトアミド；
2-((S)-(+)-4-イソブチル-α-メチルフェニル)-N-メチル-N-[(1S)-1-フェニル-2-(1-ピロリジニル)エチル]アセトアミド；
2-(3,4,5-トリメトキシフェニル)-N-メチル-N-[(1S)-1-フェニル-2-(1-ピロリジニル)エチル]アセトアミド；
2-(2-アミノフェニル)-N-メチル-N-[(1S)-1-フェニル-2-(1-ピロリジニル)エチル]アセトアミド；
2-(2-N,N-ジメチルスルホンアミド-2-アミノフェニル)-N-メチル-N-[(1S)-1-フェニル-2-(1-ピロリジニル)エチル]アセトアミド；
2-(N-メチルスルホンアミド-2-アミノフェニル)-N-メチル-N-[(1S)-1-フェニル-2-(1-ピロリジニル)エチル]アセトアミド；
2-(2-アミノ-4,5-ジクロロフェニル)-N-メチル-N-[(1S)-1-フェニル-2-(1-ピロリジニル)エチル]アセトアミド；
2-(N,N-ジメチルスルホンアミド-2-アミノ-4,5-ジクロロフェニル)-N-メチル-N-[(1S)-1-フェニル-2-(1-ピロリジニル)エチル]アセトアミド；
2-(2-アミノ,α,α,α-トリフルオロ-4-トリル)-N-メチル-N-[(1S)-1-フェニル-2-(1-ピロリジニル)エチル]アセトアミド；
2-(2-N,N-ジメチルスルホンアミド-2-アミノ-α,α,α-トリフルオロ-4-トリル)-N-メチル-N-[(1S)-1-フェニル-2-(1-ピロリジニル)エチル]アセトアミド；
2-(N-メチルスルホンアミド-2-アミノ-α,α,α-トリフルオロ-4-トリル)-N-メチル-N-[(1S)-1-フェニル-2-(1-ピロリジニル)エチル]アセトアミド；
2-(2-アミノフェニル)-N-メチル-N-[(1S)-1-フェニル-2-(1-ピロリジニル)エチル]アセトアミド；
2-(4-アミノフェニル)-N-メチル-N-[(1S)-1-フェニル-2-(1-ピロリジニル)エチル]アセトアミド；
2-(N,N-ジメチルスルホンアミド-3-アミノフェニル)-N-メチル-N-[(1S)-1-フェニル-2-(1-ピロリジニル)エチル]アセトアミド；
2-(N,N-ジメチルスルホンアミド-4-アミノフェニル)-N-メチル-N-[(1S)-1-フェニル-2-(1-ピロリジニル)エチル]アセトアミド；
2-(2-ヒドロキシフェニル)-N-メチル-N-メチル-N-[(1S)-1-フェニル-2-(1-ピロリジニル)エチル]アセトアミド；および
N-メチル-N-[(1S)-1-フェニル-2-((3S)-3-ヒドロキシピロリジン-1-イル)エチル]-3,4,5-トリメトキシフェニルアセトアミド。
【請求項３】
前記化合物が下記からなる群から選ばれる化合物：
2-(4-メチルスルホニルフェニル)-N-メチル-N-{[1S]-1-フェニル-2-[1-(3S)-(3-ヒドロキシピロリジニル)]エチル}アセトアミド；および
2-(N-メチルスルホンアミド-2-アミノフェニル)-N-メチル-N-[(1S)-1-フェニル-2-(1-ピロリジニル)エチル]アセトアミド；またはその薬学的に許容される塩である、請求項２に記載の掻痒の予防剤または治療剤。
【請求項４】
前記化合物が2-(4-メチルスルホニルフェニル)-N-メチル-N-{[1S]-1-フェニル-2-[1-(3S)-(3-ヒドロキシピロリジニル)]エチル}アセトアミドまたはその薬学的に許容される塩である、請求項３に記載の掻痒の予防剤または治療剤。
【請求項５】
前記化合物が2-(N-メチルスルホンアミド-2-アミノフェニル)-N-メチル-N-[(1S)-1-フェニル-2-(1-ピロリジニル)エチル]アセトアミドまたはその薬学的に許容される塩である、請求項３に記載の掻痒の予防剤または治療剤。
【誤訳訂正２】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０１３６
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０１３６】
実施例66
2-(4-メチルスルホニルフェニル)-N-メチル-N-{[1S]-1-フェニル-2-[1-(3S)-(3-ヒドロキシピロリジニル)]エチル}アセトアミド（25、ADL-01-0064-4）
ADL-01-0064-4を20（0.2g、0.91mmol）、4-メチルスルホニルフェニル酢酸（0.41g、1.8mmol）、DCC（0.37g、1.8mmol）、ピリジン（0.15mL、1.8mmol）、およびNEt(Pr)2（0.48mL、2.7mmol）から調製した。条件は21の調製時と同様であった。25℃で終夜撹拌後、ピリジン（0.075mL、0.9mmol）およびDCC（0.18g、0.9mmol）を追加し、翌日、反応物を処理した。生成物をCH2Cl2：2%NH3：1%MeOH溶出による円形クロマトグラフィで精製後、1.0M HCl/Et2OでHCl塩に変換し、熱iPrOHで洗浄して25.HClを得た（0.15g、36%）：m.p.（HCl塩）240〜241℃；1H NMR（HCl塩、DMSO-d6）δ1.8〜2.4（m、2H、-CH2）、2.8（s、3H、シスおよびトランスのアミド回転異性体の-NCH3）、3.23（s、3H、-SO2CH3）、3.1〜4.5（m、8H、4-CH2-）、5.5（m、1H、-CHOH）、6.15（m、1H、-CH-）、7.2〜7.5（m、5H、芳香族）、7.55（m、2H、芳香族）、7.85（m、2H、芳香族）。MS(FAB)m/z417。分析（C、H、N）C22H28N2O4S.HCl。
【誤訳訂正３】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０１７１
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０１７１】
実施例99
2-(N,N-ジメチルスルホンアミド-3-アミノフェニル)-N-メチル-N-[(1S)-1-フェニル-2-(1-ピロリジニル)エチル]アセトアミド；ADL-01-0112-1
57（500mg；1.5mmol）、MsCl（1.1mL；14.8mmol）、トリエチルアミン（3.0mL；22.2mmol）および無水塩化メチレン（8.0mL）を用いた50と同じ方法。粗生成物を1%から4%MeOH：塩化メチレン＋2%アンモニアの段階的勾配を用いたフラッシュクロマトグラフィで精製し、純粋な生成物308mg（42%）を得た。少量の化合物を1.0M HCl/ジエチルエーテルで処理して59（ADL-01-0113-1）をHCl塩として得た。1H NMR（遊離塩基、CDCl3）δ1.8（br、m、4H、-CH2CH2-）、2.8（s、3H、-NCH3）、3.4（s、6H、(-SO2CH3)2）、6.1（br、m、1H、-CH）、7.0〜7.5（複合、9H、芳香族）。MS(FAB)m/z493。分析（C、H、N）C23H31N3O5S2.HCl。
【誤訳訂正４】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０１７２
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０１７２】
実施例100
2-(N,N-ジメチルスルホンアミド-4-アミノフェニル)-N-メチル-N-[(1S)-1-フェニル-2-(1-ピロリジニル)エチル]アセトアミド；ADL-01-0127-9
58（400mg；1.2mmol）、MsCl（0.55mL；7.1mmol）、トリエチルアミン（1.6mL；11.8mmol）および無水塩化メチレン（12.0mL）を用いた50と同じ方法。粗生成物を2%から5%MeOH：塩化メチレン＋2%アンモニアの段階的勾配を用いたフラッシュクロマトグラフィで精製し、純粋な生成物395mg（68%）を得た。化合物を1.0M HCl/ジエチルエーテルで処理して60（ADL-01-0127-9）をHCl塩として得た。1H NMR（遊離塩基、CDCl3）δ1.8（br、m、4H、-CH2CH2-）、2.8（s、3H、-NCH3）、3.4（s、6H、(-SO2CH3)2）、6.1（br、m、1H、-CH）、7.0〜7.5（複合、9H、芳香族）。MS(FAB)m/z493。分析（C、H、N）C23H31N3O5S2.0.25H2O。