【手続補正書】
【提出日】平成18年2月24日(2006.2.24)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記式Ｉ
【化１】
2005524660.tif 000001
［式中、
Ａは下記構造ｉ、iiまたはiii：
【化２】
2005524660.tif 000002
であり；
ＣはＲ2１〜３個で場合により置換されたフェニルまたはナフチルであり、
Ｂはフェニル、ナフチル、
【化３】
2005524660.tif 000003
から選択されるか、またはＢおよびＲ2１個は、ＢおよびＲ2１個が結合しているフェニル炭素原子と一緒になって、２,３−ジヒドロ−６−ベンゾチアゾリル、２,３−ジヒドロ−６−ベンゾオキサゾリル、２,３−ジヒドロ−１Ｈ−インドリル、３,４−ジヒドロ−２Ｈ−１,４−ベンゾオキサジニル、３,４−ジヒドロ−２Ｈ−１,４−ベンゾチアジニル、または１,２,３,４−テトラヒドロキノリニルを形成し、これらは次々に＝Ｏ、＝Ｓ、Ｃ1−Ｃ6アルキル、−Ｃ(Ｏ)Ｈ、−Ｃ(Ｏ)ＣＨ2ＯＨまたはハロから選択される置換基１〜４個で場合により置換されており；
Ｒ1はＨ、−ＯＨ、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ3−Ｃ7シクロアルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、Ｃ2−Ｃ6アルケニル、アミノ、またはＯＨもしくはハロで置換されたＣ1−Ｃ6アルキルから選択され；そして
各Ｒ2は独立してＣ1−Ｃ6アルキル、アミノ、またはハロである］
の化合物または製薬上許容し得るその塩。
【請求項２】
下記式II
【化４】
2005524660.tif 000004
［式中、
Ｂはｈｅｔ、またはＲ2１〜３個で置換されたｈｅｔであるが、ただしＢはフラニル、チエニルまたは
【化５】
2005524660.tif 000005
ではなく；
Ｒ1はＨ、−ＯＨ、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ3−Ｃ7シクロアルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、Ｃ2−Ｃ6アルケニル、アミノ、またはＯＨもしくはハロで置換されたＣ1−Ｃ6アルキルから選択され；そして
各Ｒ2は独立してＣ1−Ｃ6アルキル、アミノ、またはハロである］
の化合物または製薬上許容し得るその塩。
【請求項３】
下記式IIａ
【化６】
2005524660.tif 000006
の化合物である請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｂが
【化７】
2005524660.tif 000007
であるか、またはＢおよびＲ2１個が、ＢおよびＲ2１個が結合しているフェニル炭素原子と一緒になって、２,３−ジヒドロ−６−ベンゾチアゾリル、２,３−ジヒドロ−６−ベンゾオキサゾリル、２,３−ジヒドロ−１Ｈ−インドリル、３,４−ジヒドロ−２Ｈ−１,４−ベンゾオキサジニル、３,４−ジヒドロ−２Ｈ−１,４−ベンゾチアジニル、または１,２,３,４−テトラヒドロキノリニルを形成し、これらは次々に＝Ｏ、＝Ｓ、Ｃ1−Ｃ6アルキル、−Ｃ(Ｏ)Ｈ、−Ｃ(Ｏ)ＣＨ2ＯＨまたはハロから選択される置換基１〜４個で場合により置換されている、請求項２に記載の化合物。
【請求項５】
各Ｒ2が独立してＨまたはＦから選択される、請求項２に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ1がＨ、−ＮＨ2、Ｃ1-4アルキル、Ｃ3-5シクロアルキル、Ｃ1-4アルコキシまたはＣ2-4アルケニルであり、ここでＣ1-4アルキルはハロもしくは−ＯＨで場合により置換されている、請求項２に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ1がＨ、−ＣＨ2−ＣＨ＝ＣＨ2、メチル、エチル、プロピル、−ＣＨ2−ＣＨ2Ｆ、−ＣＨ2−ＣＨ2ＯＨ、またはメトキシである請求項２に記載の化合物。
【請求項８】
Ｂが
【化８】
2005524660.tif 000008
である請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ2１個およびＢが一緒になって２,３−ジヒドロ−６−ベンゾチアゾリル、２,３−ジヒドロ−６−ベンゾオキサゾリル、２,３−ジヒドロ−１Ｈ−インドリル、３,４−ジヒドロ−２Ｈ−１,４−ベンゾオキサジニル、３,４−ジヒドロ−２Ｈ−１,４−ベンゾチアジニル、または１,２,３,４−テトラヒドロキノリニルを形成し、これらは次々に＝Ｏ、＝Ｓ、Ｃ1−Ｃ6アルキル、−Ｃ(Ｏ)Ｈ、−Ｃ(Ｏ)ＣＨ2ＯＨまたはハロから選択される置換基１〜４個で場合により置換されている、請求項２に記載の化合物。
【請求項１０】
（５Ｒ）−（−）−３−［３−フルオロ−４−（４−モルホリニル）フェニル］−２−オキソ−５−オキサゾリジンカルボキサミド；
（５Ｒ）−（−）−３−［３−フルオロ−４−（４−モルホリニル）フェニル］−Ｎ−メチル−２−オキソ−５−オキサゾリジンカルボキサミド：
（５Ｒ）−（−）−３−［３−フルオロ−４−（４−モルホリニル）フェニル］−Ｎ−アリル−２−オキソ−５−オキサゾリジンカルボキサミド；
（５Ｒ）−（−）−３−［３−フルオロ−４−（４−モルホリニル）フェニル］−Ｎ−プロピル−２−オキソ−５−オキサゾリジンカルボキサミド；
（５Ｒ）−（−）−３−［３−フルオロ−４−（４−モルホリニル）フェニル］−Ｎ−
メトキシ−２−オキソ−５−オキサゾリジンカルボキサミド；        
（５Ｒ）−（−）−Ｎ−メチル−３−［３,５−ジフルオロ−４−（４−モルホリニル）フェニル］−２−オキソ−５−オキサゾリジンカルボキサミド；
（５Ｒ）−（−）−３−［３−フルオロ−４−（４−モルホリニル）フェニル］−Ｎ−ヒドロキシ−２−オキソ−５−オキサゾリジンカルボキサミド；および
（５Ｒ）−（−）−３−［３,５−ジフルオロ−４−（４−モルホリニル）フェニル］−２−オキソ−５−オキサゾリジンカルボキサミド
から選択される化合物。
【請求項１１】
（５Ｒ）−（−）−３−［４−（３−ピリジル）−３−フルオロフェニル］−２−オキソ−５−オキサゾリジンカルボキサミド；および
（５Ｒ）−（−）−３−［４−（４−ピリジル）−３−フルオロフェニル］−２−オキソ−５−オキサゾリジンカルボキサミド
から選択される化合物。
【請求項１２】
（５Ｒ）−（−）−３−［４−（３,６−ジヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−３−フルオロフェニル］−２−オキソ−５−オキサゾリジンカルボキサミド；および
（５Ｒ）−（−）−３−［４−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−３−フルオロフェニル］−２−オキソ−５−オキサゾリジンカルボキサミド
から選択される化合物。
【請求項１３】
（５Ｒ）−３−［４−（３,６−ジヒドロ−２Ｈ−チオピラン−４−イル）−３−フルオロフェニル］−２−オキソ−５−オキサゾリジンカルボキサミドＳ−オキシド；
（５Ｒ）−（−）−３−［４−（３,６−ジヒドロ−２Ｈ−チオピラン−４−イル）−３−フルオロフェニル］−２−オキソ−５−オキサゾリジンカルボキサミドＳ,Ｓ−ジオキシド；
（５Ｒ）−（−）−３−［４−（テトラヒドロ−２Ｈ−チオピラン−４−イル）−３−フルオロフェニル］−２−オキソ−５−オキサゾリジンカルボキサミドＳ,Ｓ−ジオキシド；
（５Ｒ）−３−［３−フルオロ−４−（シス−テトラヒドロ−１−オキシド−２Ｈ−チオピラン−４−イル）フェニル］−２−オキソ−５−オキサゾリジンカルボキサミド；
（５Ｒ）−３−［３−フルオロ−４−（トランス−テトラヒドロ−１−オキシド−２Ｈ−チオピラン−４−イル）フェニル］−２−オキソ−５−オキサゾリジンカルボキサミド；
（５Ｒ）−（−）−３−［４−（テトラヒドロ−２Ｈ−チオピラン−４−イル）フェニル］−２−オキソ−５−オキサゾリジンカルボキサミドＳ,Ｓ−ジオキシド；
（５Ｒ）−３−［４−（シス−テトラヒドロ−１−オキシド−２Ｈ−チオピラン−４−イル）フェニル］−２−オキソ−５−オキサゾリジンカルボキサミド；
（５Ｒ）−３−［４−（トランス−テトラヒドロ−１−オキシド−２Ｈ−チオピラン−４−イル）フェニル］−２−オキソ−５−オキサゾリジンカルボキサミド；
（５Ｒ）−（−）−Ｎ−メチル−３−［４−（テトラヒドロ−２Ｈ−チオピラン−４−イル）−３−フルオロフェニル］−２−オキソ−５−オキサゾリジンカルボキサミドＳ,Ｓ−ジオキシド；                                        
（５Ｒ）−３−［３,５−ジフルオロ−４−（テトラヒドロ−２Ｈ−チオピラン−４−イル）フェニル］−２−オキソ−５−オキサゾリジンカルボキサミドＳ,Ｓ−ジオキシド；
（５Ｒ）−（−）−３−［３,５−ジフルオロ−４−（シス−テトラヒドロ−１−オキシド−２Ｈ−チオピラン−４−イル）フェニル］−２−オキソ−５−オキサゾリジンカルボキサミド；
（５Ｒ）−（−）−３−［３,５−ジフルオロ−４−（トランス−テトラヒドロ−１−
オキシド−２Ｈ−チオピラン−４−イル）フェニル］−２−オキソ−５−オキサゾリジンカルボキサミド；
（５Ｒ）−Ｎ−メチル−３−［３,５−ジフルオロ−４−（トランス−テトラヒドロ−１−オキシド−２Ｈ−チオピラン−４−イル）フェニル］−２−オキソ−５−オキサゾリジンカルボキサミド；
（５Ｒ）−３−［４−（シス−１−（メチルイミノ）−１−オキシド−１,１,３,４,５,６−ヘキサヒドロ−２Ｈ−チオピラン−４−イル）−３−フルオロフェニル］−２−オキソ−５−オキサゾリジンカルボキサミド；
（５Ｒ）−Ｎ−メチル−３−［４−（シス−１−イミノ−１−オキシド−１,１,３,４,５,６−ヘキサヒドロ−２Ｈ−チオピラン−４−イル）−３−フルオロフェニル］−２−オキソ−５−オキサゾリジンカルボキサミド；
（５Ｒ）−３−［４−（シス−１−イミノ−１−オキシド−１,１,３,４,５,６−ヘキサヒドロ−２Ｈ−チオピラン−４−イル）−３−フルオロフェニル］−２−オキソ−５−オキサゾリジンカルボキサミド；
（５Ｒ）−Ｎ−メチル−３−［４−（シス−１−（メチルイミノ）−１−オキシド−１,１,３,４,５,６−ヘキサヒドロ−２Ｈ−チオピラン−４−イル）−３−フルオロフェニル］−２−オキソ−５−オキサゾリジンカルボキサミド；
（５Ｒ）−３−［４−（トランス−１−（イミノ）−１−オキシド−１,１,３,４,５,６−ヘキサヒドロ−２Ｈ−チオピラン−４−イル）−３−フルオロフェニル］−２−オキソ−５−オキサゾリジンカルボキサミド；
（５Ｒ）−Ｎ−メチル−３−［４−（トランス−１−（イミノ）−１−オキシド−１,１,３,４,５,６−ヘキサヒドロ−２Ｈ−チオピラン−４−イル）−３−フルオロフェニル］−２−オキソ−５−オキサゾリジンカルボキサミド；
（５Ｒ）−３−［４−（トランス−１−（メチルイミノ）−１−オキシド−１,１,３,４,５,６−ヘキサヒドロ−２Ｈ−チオピラン−４−イル）−３−フルオロフェニル］−２−オキソ−５−オキサゾリジンカルボキサミド；
（５Ｒ）−Ｎ−メチル−３−［４−（トランス−１−（メチルイミノ）−１−オキシド−１,１,３,４,５,６−ヘキサヒドロ−２Ｈ−チオピラン−４−イル）−３−フルオロフェニル］−２−オキソ−５−オキサゾリジンカルボキサミド；
（５Ｒ）−３−［４−（３,６−ジヒドロ−２Ｈ−チオピラン−４−イル）−３,５−ジフルオロフェニル］−Ｎ−メチル−２−オキソ−５−オキサゾリジンカルボキサミドＳ,Ｓ−ジオキシド；
（５Ｒ）−３−［４−（３,６−ジヒドロ−２Ｈ−チオピラン−４−イル）−３,５−ジフルオロフェニル］−２−オキソ−５−オキサゾリジンカルボキサミドＳ,Ｓ−ジオキシド；および
（５Ｒ）−Ｎ−メチル−３−［３−フルオロ−４−（トランス−テトラヒドロ−１−オキシド−２Ｈ−チオピラン−４−イル）フェニル］−２−オキソ−５−オキサゾリジンカルボキサミド
から選択される化合物。
【請求項１４】
（５Ｒ）−（−）−３−［３−フルオロ−４−［４−（ヒドロキシアセチル）−１−ピペラジニル］フェニル］−２−オキソ−５−オキサゾリジンカルボキサミドの化合物。
【請求項１５】
（５Ｒ）−（−）−３−［４−（チオモルホリン−４−イル）−３,５−ジフルオロフェニル］−２−オキソ−５−オキサゾリジンカルボキサミドＳ,Ｓ−ジオキシド；
（５Ｒ）−（−）−３−［４−（チオモルホリン−４−イル）フェニル］−２−オキソ−５−オキサゾリジンカルボキサミドＳ,Ｓ−ジオキシド；
（５Ｒ）−（−）−３−［３−フルオロ−４−（チオモルホリン−４−イル）フェニル］−２−オキソ−５−オキサゾリジンカルボキサミドＳ,Ｓ−ジオキシド；
（５Ｒ）−（−）−３−［３−フルオロ−４−（チオモルホリン−４−イル）フェニル
］−２−オキソ−５−オキサゾリジンカルボキサミドＳ−オキシド；
（５Ｒ）−３−［３−フルオロ−４−（１−イミノ−１−オキシド−４−チオモルホリニル）フェニル］−２−オキソ−５−オキサゾリジンカルボキサミド；
（５Ｒ）−Ｎ−メチル−３−［３−フルオロ−４−（１−イミノ−１−オキシド−４−チオモルホリニル）フェニル］−２−オキソ−５−オキサゾリジンカルボキサミド；
（５Ｒ）−３−［３−フルオロ−４−（１−メチルイミノ−１−オキシド−４−チオモルホリニル）フェニル］−２−オキソ−５−オキサゾリジンカルボキサミド；
（５Ｒ）−Ｎ−メチル−３−［３−フルオロ−４−（１−メチルイミノ−１−オキシド−４−チオモルホリニル）フェニル］−２−オキソ−５−オキサゾリジンカルボキサミド；
（５Ｒ）−３−［３,５−ジフルオロ−４−（１−イミノ−１−オキシド−４−チオモルホリニル）フェニル］−２−オキソ−５−オキサゾリジンカルボキサミド；
（５Ｒ）−Ｎ−メチル−３−［３,５−ジフルオロ−４−（１−イミノ−１−オキシド−４−チオモルホリニル）フェニル］−２−オキソ−５−オキサゾリジンカルボキサミド；
（５Ｒ）−３−［３,５−ジフルオロ−４−（１−メチルイミノ−１−オキシド−４−チオモルホリニル）フェニル］−２−オキソ−５−オキサゾリジンカルボキサミド；
（５Ｒ）−Ｎ−メチル−３−［３,５−ジフルオロ−４−（１−メチルイミノ−１−オキシド−４−チオモルホリニル）フェニル］−２−オキソ−５−オキサゾリジンカルボキサミド；
（５Ｒ）−（−）−３−［３,５−ジフルオロ−４−（チオモルホリン−４−イル）フェニル］−２−オキソ−５−オキサゾリジンカルボキサミドＳ−オキシド；
（５Ｒ）−（−）−Ｎ−メチル−３−［３,５−ジフルオロ−４−（チオモルホリン−４−イル）フェニル］−２−オキソ−５−オキサゾリジンカルボキサミドＳ−オキシド；および
（５Ｒ）−（−）−Ｎ−メチル−３−［３,５−ジフルオロ−４−（チオモルホリン−４−イル）フェニル］−２−オキソ−５−オキサゾリジンカルボキサミドＳ,Ｓ−ジオキシド
から選択される化合物。
【請求項１６】
（５Ｒ）−（−）−３−（２,３−ジヒドロ−３−メチル−２−オキソ−６−ベンゾチアゾリル）−２−オキソ−５−オキサゾリジンカルボキサミド；
（５Ｒ）−（−）−３−（２,３−ジヒドロ−３−エチル−２−オキソ−６−ベンゾチアゾリル）−２−オキソ−５−オキサゾリジンカルボキサミド；
（５Ｒ）−（−）−３−（２,３−ジヒドロ−３−イソプロピル−２−オキソ−６−ベンゾチアゾリル）−２−オキソ−５−オキサゾリジンカルボキサミド；
（５Ｒ）−（−）−Ｎ−メチル−３−（２,３−ジヒドロ−３−メチル−２−オキソ−６−ベンゾチアゾリル）−２−オキソ−５−オキサゾリジンカルボキサミド；
（５Ｒ）−（−）−Ｎ−エチル−３−（２,３−ジヒドロ−３−メチル−２−オキソ−６−ベンゾチアゾリル）−２−オキソ−５−オキサゾリジンカルボキサミド；
（５Ｒ）−（−）−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）−３−（２,３−ジヒドロ−３−メチル−２−オキソ−６−ベンゾチアゾリル）−２−オキソ−５−オキサゾリジンカルボキサミド；
（５Ｒ）−Ｎ−（２−フルオロエチル）−３−（２,３−ジヒドロ−３−メチル−２−オキソ−６−ベンゾチアゾリル）−２−オキソ−５−オキサゾリジンカルボキサミド；
（５Ｒ）−（−）−Ｎ−メチル−３−（２,３−ジヒドロ−３−エチル−２−オキソ−６−ベンゾチアゾリル）−２−オキソ−５−オキサゾリジンカルボキサミド；
（５Ｒ）−（−）−Ｎ−メチル−３−（２,３−ジヒドロ−３−イソプロピル−２−オキソ−６−ベンゾチアゾリル）−２−オキソ−５−オキサゾリジンカルボキサミド；
（５Ｒ）−３−（２,３−ジヒドロ−３−メチル−４−フルオロ−２−オキソ−６−ベンゾチアゾリル）−２−オキソ−５−オキサゾリジンカルボキサミド；
（５Ｒ）−Ｎ−メチル−３−（２,３−ジヒドロ−３−メチル−４−フルオロ−２−オキソ−６−ベンゾチアゾリル）−２−オキソ−５−オキサゾリジンカルボキサミド；
（５Ｒ）−３−（２,３−ジヒドロ−３−エチル−４−フルオロ−２−オキソ−６−ベンゾチアゾリル）−２−オキソ−５−オキサゾリジンカルボキサミド；
（５Ｒ）−Ｎ−メチル−３−（２,３−ジヒドロ−３−エチル−４−フルオロ−２−オキソ−６−ベンゾチアゾリル）−２−オキソ−５−オキサゾリジンカルボキサミド；
（５Ｒ）−３−（２,３−ジヒドロ−３−イソプロピル−４−フルオロ−２−オキソ−６−ベンゾチアゾリル）−２−オキソ−５−オキサゾリジンカルボキサミド；および
（５Ｒ）−Ｎ−メチル−３−（２,３−ジヒドロ−３−イソプロピル−４−フルオロ−２−オキソ−６−ベンゾチアゾリル）−２−オキソ−５−オキサゾリジンカルボキサミド
から選択される化合物。
【請求項１７】
（５Ｒ）−（−）−３−（２,３−ジヒドロ−３−メチル−２−オキソ−６−ベンゾオキサゾリル）−２−オキソ−５−オキサゾリジンカルボキサミド：
（５Ｒ）−（−）−３−（２,３−ジヒドロ−３−エチル−２−オキソ−６−ベンゾオキサゾリル）−２−オキソ−５−オキサゾリジンカルボキサミド；
（５Ｒ）−（−）−３−（２,３−ジヒドロ−３−イソプロピル−２−オキソ−６−ベンゾオキサゾリル）−２−オキソ−５−オキサゾリジンカルボキサミド；
（５Ｒ）−（−）−Ｎ−メチル−３−（２,３−ジヒドロ−３−メチル−２−オキソ−６−ベンゾオキサゾリル）−２−オキソ−５−オキサゾリジンカルボキサミド；
（５Ｒ）−（−）−Ｎ−メチル−３−（２,３−ジヒドロ−３−エチル−２−オキソ−６−ベンゾオキサゾリル）−２−オキソ−５−オキサゾリジンカルボキサミド；
（５Ｒ）−（−）−Ｎ−メチル−３−（２,３−ジヒドロ−３−イソプロピル−２−オキソ−６−ベンゾオキサゾリル）−２−オキソ−５−オキサゾリジンカルボキサミド；
（５Ｒ）−３−（２,３−ジヒドロ−３−メチル−４−フルオロ−２−オキソ−６−ベンゾオキサゾリル）−２−オキソ−５−オキサゾリジンカルボキサミド；
（５Ｒ）−Ｎ−メチル−３−（２,３−ジヒドロ−３−メチル−４−フルオロ−２−オキソ−６−ベンゾオキサゾリル）−２−オキソ−５−オキサゾリジンカルボキサミド；
（５Ｒ）−３−（２,３−ジヒドロ−３−エチル−４−フルオロ−２−オキソ−６−ベンゾオキサゾリル）−２−オキソ−５−オキサゾリジンカルボキサミド；
（５Ｒ）−Ｎ−メチル−３−（２,３−ジヒドロ−３−エチル−４−フルオロ−２−オキソ−６−ベンゾオキサゾリル）−２−オキソ−５−オキサゾリジンカルボキサミド；
（５Ｒ）−３−（２,３−ジヒドロ−３−イソプロピル−４−フルオロ−２−オキソ−６−ベンゾオキサゾリル）−２−オキソ−５−オキサゾリジンカルボキサミド；および
（５Ｒ）−Ｎ−メチル−３−（２,３−ジヒドロ−３−イソプロピル−４−フルオロ−２−オキソ−６−ベンゾオキサゾリル）−２−オキソ−５−オキサゾリジンカルボキサミド
から選択される化合物。
【請求項１８】
（５Ｒ）−３−［（２Ｒ）−２,３−ジヒドロ−１−ホルミル−２−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル］−２−オキソ−５−オキサゾリジンカルボキサミド；
（５Ｒ）−３−［（２Ｒ）−２,３−ジヒドロ−１−（ヒドロキシアセチル）−２−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル］−２−オキソ−５−オキサゾリジンカルボキサミド；
（５Ｒ）−３−［４−（５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ［３,４−ｂ］ピリジン−６−イル）−３−フルオロフェニル］−２−オキソ−５−オキサゾリジンカルボキサミド；および
（５Ｒ）−Ｎ−メチル−３−［４−（５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ［３,４−ｂ］ピリジン−６−イル）−３−フルオロフェニル］−２−オキソ−５−オキサゾリジンカルボキサミド
から選択される化合物。
【請求項１９】
（５Ｒ）−（−）−３−［３,５−ジフルオロ−４−（１−メトキシカルボニル−３−メチルアゼチジン−３−イル）フェニル］−２−オキソ−５−オキサゾリジンカルボキサミド；
（５Ｒ）−３−［３,５−ジフルオロ−４−（１−ホルミル−３−メチルアゼチジン−３−イル）フェニル］−２−オキソ−５−オキサゾリジンカルボキサミド；
（５Ｒ）−Ｎ−メチル−３−［３,５−ジフルオロ−４−（１−ホルミル−３−メチルアゼチジン−３−イル）フェニル］−２−オキソ−５−オキサゾリジンカルボキサミド；
（５Ｒ）−３−［３−フルオロ−４−（１−ホルミル−３−メチルアゼチジン−３−イル）フェニル］−２−オキソ−５−オキサゾリジンカルボキサミド；
（５Ｒ）−Ｎ−メチル−３−［３−フルオロ−４−（１−ホルミル−３−メチルアゼチジン−３−イル）フェニル］−２−オキソ−５−オキサゾリジンカルボキサミド；および
（５Ｒ）−（−）−Ｎ−メチル−３−［３,５−ジフルオロ−４−（１−メトキシカルボニル−３−メチルアゼチジン−３−イル）フェニル］−２−オキソ−５−オキサゾリジンカルボキサミド
から選択される化合物。
【請求項２０】
（５Ｒ）−３−（３,４−ジヒドロ−４−メチル−３−オキソ−２Ｈ−１,４−ベンゾオキサジン−７−イル）−２−オキソ−５−オキサゾリジンカルボキサミド；
（５Ｒ）−Ｎ−メチル−３−（３,４−ジヒドロ−４−メチル−３−オキソ−２Ｈ−１,４−ベンゾオキサジン−７−イル）−２−オキソ−５−オキサゾリジンカルボキサミド；
（５Ｒ）−Ｎ−（２−フルオロエチル）−３−（３,４−ジヒドロ−４−メチル−３−オキソ−２Ｈ−１,４−ベンゾオキサジン−７−イル）−２−オキソ−５−オキサゾリジンカルボキサミド；
（５Ｒ）−３−（３,４−ジヒドロ−４−メチル−３−オキソ−２Ｈ−１,４−ベンゾチアジン−７−イル）−２−オキソ−５−オキサゾリジンカルボキサミド；
（５Ｒ）−３−（１−メチル−２−オキソ−１,２,３,４−テトラヒドロキノリン−６−イル）−２−オキソ−５−オキサゾリジンカルボキサミド；
（５Ｒ）−Ｎ−メチル−３−（１−メチル−２−オキソ−１,２,３,４−テトラヒドロキノリン−６−イル）−２−オキソ−５−オキサゾリジンカルボキサミド；
（５Ｒ）−３−（２,２−ジフルオロ−４−メチル−３,４−ジヒドロ−３−オキソ−２Ｈ−１,４−ベンゾオキサジン−７−イル）−２−オキソ−５−オキサゾリジンカルボキサミド；
（５Ｒ）−Ｎ−メチル−３−（２,２−ジフルオロ−４−メチル−３,４−ジヒドロ−３−オキソ−２Ｈ−１,４−ベンゾオキサジン−７−イル）−２−オキソ−５−オキサゾリジンカルボキサミド；
（５Ｒ）−３−（８−フルオロ−１−メチル−２−オキソ−１,２,３,４−テトラヒドロキノリン−６−イル）−２−オキソ−５−オキサゾリジンカルボキサミド；
（５Ｒ）−Ｎ−メチル−３−（８−フルオロ−１−メチル−２−オキソ−１,２,３,４−テトラヒドロキノリン−６−イル）−２−オキソ−５−オキサゾリジンカルボキサミド；
（５Ｒ）−３−（４−メチル−３−チオキソ−３,４−ジヒドロ−２Ｈ−１,４−ベンゾチアジン−７−イル）−２−オキソ−５−オキサゾリジンカルボキサミド；
（５Ｒ）−Ｎ−メチル−３−（３,４−ジヒドロ−４−メチル−３−オキソ−２Ｈ−１,４−ベンゾチアジン−７−イル）−２−オキソ−５−オキサゾリジンカルボキサミド；
（５Ｒ）−３−（３,４−ジヒドロ−５−フルオロ−４−メチル−３−オキソ−２Ｈ−１,４−ベンゾチアジン−７−イル）−２−オキソ−５−オキサゾリジンカルボキサミド；
（５Ｒ）−Ｎ−メチル−３−（３,４−ジヒドロ−５−フルオロ−４−メチル−３−オ
キソ−２Ｈ−１,４−ベンゾチアジン−７−イル）−２−オキソ−５−オキサゾリジンカルボキサミド；
（５Ｒ）−３−（３,４−ジヒドロ−５−フルオロ−４−メチル−３−オキソ−２Ｈ−１,４−ベンゾオキサジン−７−イル）−２−オキソ−５−オキサゾリジンカルボキサミド；および
（５Ｒ）−Ｎ−メチル−３−（３,４−ジヒドロ−５−フルオロ−４−メチル−３−オキソ−２Ｈ−１,４−ベンゾオキサジン−７−イル）−２−オキソ−５−オキサゾリジンカルボキサミド
から選択される化合物。
【請求項２１】
（５Ｒ）−３−［３−フルオロ−４−（５−オキソ−５,６−ジヒドロ−４Ｈ−［１,３,４］チアジアジン−２−イル）フェニル］−２−オキソ−５−オキサゾリジンカルボキサミド；
（５Ｒ）−３−［４−（１,１−ジオキシド−２,３−ジヒドロ−４Ｈ−１,４−チアジン−４−イル）−３,５−ジフルオロフェニル］−２−オキソ−５−オキサゾリジンカルボキサミド；および
（５Ｒ）−３−［４−（２,５−ジヒドロ−１Ｈ−ピロル−１−イル）−３,５−ジフルオロフェニル］−２−オキソ−５−オキサゾリジンカルボキサミド
から選択される化合物。
【請求項２２】
（５Ｒ）−３−［４−（４−オキソ−３,４−ジヒドロ−１（２Ｈ）−ピリジニル）−３−フルオロフェニル］−２−オキソ−５−オキサゾリジンカルボキサミド；
（５Ｒ）−Ｎ−メチル−３−［４−（４−オキソ−３,４−ジヒドロ−１（２Ｈ）−ピリジニル）−３−フルオロフェニル］−２−オキソ−５−オキサゾリジンカルボキサミド；
（５Ｒ）−Ｎ−エチル−３−［４−（４−オキソ−３,４−ジヒドロ−１（２Ｈ）−ピリジニル）−３−フルオロフェニル］−２−オキソ−５−オキサゾリジンカルボキサミド；
（５Ｒ）−３−［４−（４−オキソ−３,４−ジヒドロ−１（２Ｈ）−ピリジニル）フェニル］−２−オキソ−５−オキサゾリジンカルボキサミド；
（５Ｒ）−Ｎ−メチル−３−［４−（４−オキソ−３,４−ジヒドロ−１（２Ｈ）−ピリジニル）フェニル］−２−オキソ−５−オキサゾリジンカルボキサミド；
（５Ｒ）−Ｎ−エチル−３−［４−（４−オキソ−３,４−ジヒドロ−１（２Ｈ）−ピリジニル）フェニル］−２−オキソ−５−オキサゾリジンカルボキサミド；
（５Ｒ）−Ｎ−（２−フルオロエチル）−３−［４−（４−オキソ−３,４−ジヒドロ−１（２Ｈ）−ピリジニル）フェニル］−２−オキソ−５−オキサゾリジンカルボキサミド；
（５Ｒ）−３−［４−（４−オキソ−３,４−ジヒドロ−１（２Ｈ）−ピリジニル）−３,５−ジフルオロフェニル］−２−オキソ−５−オキサゾリジンカルボキサミド；
（５Ｒ）−Ｎ−メチル−３−［４−（４−オキソ−３,４−ジヒドロ−１（２Ｈ）−ピリジニル）−３,５−ジフルオロフェニル］−２−オキソ−５−オキサゾリジンカルボキサミド；
（５Ｒ）−Ｎ−エチル−３−［４−（４−オキソ−３,４−ジヒドロ−１（２Ｈ）−ピリジニル）−３,５−ジフルオロフェニル］−２−オキソ−５−オキサゾリジンカルボキサミド；および
（５Ｒ）−３−［４−［３,４−ジヒドロ−４−（ヒドロキシイミノ）−１（２Ｈ）−ピリジニル］−３−フルオロフェニル］−２−オキソ−５−オキサゾリジンカルボキサミド
から選択される化合物。
【請求項２３】
（５Ｒ）−３−（２−ホルミル−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−２−ベンゾアゼピン−７−イル）−２−オキソ−５−オキサゾリジンカルボキサミド；
（５Ｒ）−Ｎ−メチル−３−（２−ホルミル−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−２−ベンゾアゼピン−７−イル）−２−オキソ−５−オキサゾリジンカルボキサミド；
（５Ｒ）−３−［２−（ヒドロキシアセチル）−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−２−ベンゾアゼピン−７−イル］−２−オキソ−５−オキサゾリジンカルボキサミド；
（５Ｒ）−Ｎ−メチル−３−［２−（ヒドロキシアセチル）−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−２−ベンゾアゼピン−７−イル］−２−オキソ−５−オキサゾリジンカルボキサミド；
（５Ｒ）−３−（３−ホルミル−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−３−ベンゾアゼピン−７−イル）−２−オキソ−５−オキサゾリジンカルボキサミド；
（５Ｒ）−Ｎ−メチル−３−（３−ホルミル−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−３−ベンゾアゼピン−７−イル）−２−オキソ−５−オキサゾリジンカルボキサミド；
（５Ｒ）−３−［３−（ヒドロキシアセチル）−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−３−ベンゾアゼピン−７−イル］−２−オキソ−５−オキサゾリジンカルボキサミド；および
（５Ｒ）−Ｎ−メチル−３−［３−（ヒドロキシアセチル）−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−３−ベンゾアゼピン−７−イル］−２−オキソ−５−オキサゾリジンカルボキサミド
から選択される化合物。
【請求項２４】
（５Ｒ）−３−［４−（１−（２(Ｓ)−ヒドロキシ−３−ホスホリルプロパノイル）−１,２,５,６−テトラヒドロピリド−４−イル）−３,５−ジフルオロフェニル］−２−オキソ−５−オキサゾリジンカルボキサミド；
（５Ｒ）−Ｎ−メチル−３−［４−（１−（２(Ｓ)−ヒドロキシ−３−ホスホリルプロパノイル）−１,２,５,６−テトラヒドロピリド−４−イル）−３,５−ジフルオロフェニル］−２−オキソ−５−オキサゾリジンカルボキサミド；
（５Ｒ）−３−［４−（１−（２(Ｓ),３−ジヒドロキシプロパノイル）−１,２,５,６−テトラヒドロピリド−４−イル）−３,５−ジフルオロフェニル］−２−オキソ−５−オキサゾリジンカルボキサミド；
（５Ｒ）−Ｎ−メチル−３−［４−（１−（２(Ｓ),３−ジヒドロキシプロパノイル）−１,２,５,６−テトラヒドロピリド−４−イル）−３,５−ジフルオロフェニル］−２−オキソ−５−オキサゾリジンカルボキサミド；
（５Ｒ）−３−［４−（１−（２(Ｓ)−ヒドロキシ−３−ホスホリルプロパノイル）−１,２,５,６−テトラヒドロピリド−４−イル）−３−フルオロフェニル］−２−オキソ−５−オキサゾリジンカルボキサミド；
（５Ｒ）−Ｎ−メチル−３−［４−（１−（２(Ｓ)−ヒドロキシ−３−ホスホリルプロパノイル）−１,２,５,６−テトラヒドロピリド−４−イル）−３−フルオロフェニル］−２−オキソ−５−オキサゾリジンカルボキサミド；
（５Ｒ）−３−［４−（１−（２(Ｓ),３−ジヒドロキシプロパノイル）−１,２,５,６−テトラヒドロピリド−４−イル）−３−フルオロフェニル］−２−オキソ−５−オキサゾリジンカルボキサミド；および
（５Ｒ）−Ｎ−メチル−３−［４−（１−（２(Ｓ),３−ジヒドロキシプロパノイル）−１,２,５,６−テトラヒドロピリド−４−イル）−３−フルオロフェニル］−２−オキソ−５−オキサゾリジンカルボキサミド
から選択される化合物。
【請求項２５】
請求項１または２に記載の化合物を含有する、哺乳類における微生物感染症の治療のための医薬。
【請求項２６】
該化合物を経口、非経腸、経皮または局所的に用いる請求項２５に記載の医薬。
【請求項２７】
該化合物を０.１〜１００mg／kg体重／日の用量で用いる請求項２６に記載の医薬。
【請求項２８】
該化合物を１〜５０mg／kg体重／日の用量で用いる請求項２６に記載の医薬。
【請求項２９】
請求項１または２に記載の化合物および製薬的に許容し得る担体を含有する医薬組成物。