Podtech/llm-jp-corpus-v4-ja_patent huggingface dataset:
【手続補正書】
【提出日】平成18年3月17日(2006.3.17)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
２００℃の温度で行う一軸伸長試験において、ヘンキーひずみεの上昇とともに伸長粘度ηＥが３倍の剪断粘度３ηの値に比べてより急に上昇するポリカーボネート。
【請求項２】
請求項１に記載のポリカーボネートを含む容器。
【請求項３】
押出ブロー成形またはインジェクションブロー成形による、請求項２に記載の容器の製造方法。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１０８
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１０８】
次いで、試料はオイルバスを用いて温度調節され、２００℃の測定温度において、ポリカーボネートとほぼ同じ密度を有する。一定の温度に達すると（約１０分後）、試料の片端でクランプにつながる離間ロッドによって変形を所定のように実施する。これにより、一定のヘンキーひずみ速度
【数９】
2005520898.tif 000001
が得られる。このことは離間速度ｕが時間に対して指数関数的に増加することを意味する。
【手続補正３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１１８
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１１８】
図５は、表２で再現する壁厚の変化を図形に示す。壁厚（ｍｍ）を測定ポイント１〜４６に対してプロットしている。本発明のポリカーボネートから作られるボトルは規則的な変化を示す（正方形の記号）。比較例のポリカーボネートから作られるボトルは不規則な変化を示す（三角形の記号）。
以下に、本発明の好ましい態様を説明する。
（１）２００℃の温度で行う一軸伸長試験において、ヘンキーひずみεの上昇とともに伸長粘度ηＥが３倍の剪断粘度３ηの値に比べてより急に上昇するポリカーボネート。
（２）ＳがＳ＝ηＥ／３ηとして定義され、２００℃の温度で、２．０のヘンキーひずみεおよび０．１〜０．０１のひずみ速度範囲
【数１８】
2005520898.tif 000002
においては比Ｓが１．１よりも大きく、２．５のヘンキーひずみεおよび０．１〜０．０１のひずみ速度範囲
【数１９】
2005520898.tif 000003
においては比Ｓが１．１よりも大きい上記（１）に記載のポリカーボネート。
（３）ＳがＳ＝ηＥ／３ηとして定義され、２００℃の温度で、２．０のヘンキーひずみεおよび０．１〜０．０１のひずみ速度範囲
【数２０】
2005520898.tif 000004
においては比Ｓが１．３よりも大きく、２．５のヘンキーひずみεおよび０．１〜０．０１のひずみ速度範囲
【数２１】
2005520898.tif 000005
においては比Ｓが１．５よりも大きい上記（１）に記載のポリカーボネート。
（４）上記（１）〜（３）のいずれかに記載のポリカーボネートを含む容器。
（５）容器がウォーターボトルである上記（４）に記載の容器。
（６）押出ブロー成形またはインジェクションブロー成形による、上記（４）または（５）に記載の容器の製造方法。
【手続補正書】
【提出日】平成18年3月10日(2006.3.10)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記の一般式１の化合物：
【化１】
2005520832.tif 000001
(式中、Aは、下記：
【化２】
2005520832.tif 000002
からなる群から選ばれた二重結合基を示し；
X-は、単一の負電荷を有するアニオンを示し；
Rは、水素、ヒドロキシ、メチル、エチル、-CF3、CHF2またはフッ素を示し；
R1およびR2は、同一または異っていてもよく、必要に応じて-C3〜C6シクロアルキル、ヒドロキシまたはハロゲンによって置換し得る-C1〜C5アルキルを示すか、あるいはR1およびR2は、一緒になって-C3〜C5アルキレンブリッジを示し；
R3およびR3'は、同一または異っていてもよく、必要に応じて-C1〜C4アルキル、-C1〜C4アルキロキシ、ヒドロキシ、-CF3、-CHF2、CN、NO2またはハロゲンからなる群から選ばれた基によってモノ-、ジ-またはトリ置換し得るフリルを示す)。
【請求項２】
Aが、下記：
【化３】
2005520832.tif 000003
からなる群から選ばれた二重結合基を示し；
X-が、クロライド、ブロマイド、4-トルエンスルホネートおよびメタンスルホネートの中から選ばれた単一の負電荷を有するアニオンを示し；
Rが、ヒドロキシ、メチルまたはフッ素を示し；
R1およびR2が、同一または異っていてもよくて、メチル、エチルまたはフルオロエチルを示し；
R3およびR3'が、同一または異っていてもよくて、必要に応じてメチル、メチロキシ、ヒドロキシ、-CF3、-CHF2、フッ素または塩素からなる群から選ばれた基によってモノ-またはジ置換し得るフリルを示す；
請求項１記載の一般式１の化合物。
【請求項３】
Aが、下記：
【化４】
2005520832.tif 000004
からなる群から選ばれた二重結合基を示し；
X-が、クロライド、ブロマイドおよびメタンスルホネートの中から選ばれた単一の負電荷を有するアニオンを示し；
Rが、ヒドロキシ、メチルまたはフッ素を示し；
R1およびR2が、同一または異っていてもよくて、メチルまたはエチルを示し；
R3およびR3'が、同一または異っていてもよくて、必要に応じて-CF3、-CHF2またはフッ素らなる群から選ばれた基によってモノ-またはジ置換し得るフリルを示す；
請求項１または２記載の一般式１の化合物。
【請求項４】
Aが、下記：
【化５】
2005520832.tif 000005
からなる群から選ばれた二重結合基を示し；
X-が、ブロマイドを示し；
Rが、ヒドロキシまたはメチルを示し；
R1およびR2が、同一または異っていてもよくて、メチルまたはエチルを示し；
R3およびR3'が、同一または異っていてもよくて、必要に応じてフッ素によってモノ-またはジ置換し得るフリルを示す；
請求項１、２または３記載の一般式１の化合物。
【請求項５】
必要に応じて、個々の光学異性体、その個々の鏡像異性体またはラセミ体の混合物の形状にある、請求項１〜４のいずれか１項記載の化合物。
【請求項６】
製薬組成物としての、請求項１〜５のいずれか１項記載の一般式１の化合物の使用。
【請求項７】
抗コリン作用薬が治療効果を発生させ得る疾病の治療用の製薬組成物の製造における、請求項１〜５のいずれか１項記載の一般式１の化合物の使用。
【請求項８】
喘息、COPD、迷走神経誘発性洞性徐脈、心臓鼓動障害、胃腸管内発作、尿管内発作および生理痛の治療用製薬組成物の製造における、請求項１〜５のいずれか１項記載の一般式１の化合物の使用。
【請求項９】
必要に応じて通常の賦形剤および/または担体と組合せた活性物質としての請求項１〜５のいずれか１項記載の一般式１の１種以上の化合物またはその生理学上許容し得る塩を含有する、製薬製剤。
【請求項１０】
１種以上の式１の化合物以外に、β刺激薬、抗アレルギー薬、PAF拮抗薬、ロイコトリエン拮抗薬およびステロイド類の中から選ばれる少なくとも１種の他の活性物質を含有する、請求項９記載の製薬製剤。
【請求項１１】
必要に応じてその酸付加塩の形の下記の一般式４の中間生成物：
【化６】
2005520832.tif 000006
(式中、基A、R、R1、R3およびR3'は、請求項１〜４において示した意味を有し得る)。
【請求項１２】
請求項１〜５のいずれか１項記載の式１の化合物の製造における、必要に応じて酸付加塩の形の下記の一般式２の化合物の使用：
【化７】
2005520832.tif 000007
(式中、基AおよびR1'は、請求項１〜４において示した意味を有し得る)。
【手続補正書】
【提出日】平成18年3月3日(2006.3.3)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
カベルゴリンのトルエン溶媒和物形態Ｘを製造し、それをカベルゴリンの結晶形態Ｉに変換することからなるカベルゴリンの結晶形態Ｉの製造方法。
【請求項２】
カベルゴリンをトルエンの適量に溶解し、得られた溶液を冷却し、攪拌し、得られたゲルを冷ヘプタンまたは冷ヘキサンでクエンチし、次いでこの得られた図１に示されるＸＲＤ粉末パターンを有するカベルゴリンの溶媒和物形態Ｘを収集することによって、トルエン溶媒和物形態Ｘを製造し、そしてその溶媒和物形態Ｘを室温での貯蔵および／または乾燥によってカベルゴリン形態Ｉに変換することからなる請求項１記載の方法。
【請求項３】
トルエンの適量は、カベルゴリン１ｇ当りトルエン２.５〜４.０ｇである請求項２記載の方法。
【請求項４】
トルエンの適量は、カベルゴリン１ｇ当りトルエン３.５ｇである請求項２記載の方法。
【請求項５】
出発物質として使用するカベルゴリンは油状物であるか、または結晶形態であるかもしくはそれらの混合物である請求項２記載の方法。
【請求項６】
トルエンに溶解したカベルゴリンの溶液を−１０℃より低い温度に冷却し、次いで一夜攪拌する請求項２記載の方法。
【請求項７】
得られたゲルを冷ヘプタンでクエンチする請求項２〜６のいずれか１項に記載の方法。
【請求項８】
冷ヘプタンを、カベルゴリン１ｇ当りヘプタン１０〜２０ｇの量でゲルに加える請求項７記載の方法。
【請求項９】
溶媒和物形態Ｘの固形物を加熱するか、該固形物を取り囲む周囲圧力を減少させるか、またはそれらの組み合わせにより最後の乾燥を遂行する請求項２記載の方法。
【請求項１０】
脱溶媒和工程および乾燥工程を組み合わせることを特徴とする請求項２記載の方法。
【請求項１１】
図１に示されるＸＲＤ粉末パターンを有する、カベルゴリンの溶媒和物形態Ｘ。
【請求項１２】
下記表Ｉ：
【表１】
2005520831.tif 000001
に示される粉末Ｘ線回折の特徴的ピークを有する、カベルゴリンの溶媒和物形態Ｘ。
【請求項１３】
カベルゴリンをトルエンの適量に溶解し、得られた溶液を冷却し、それを振とう下で攪拌し、得られたゲルを冷ヘプタンまたは冷ヘキサンでクエンチし、次いで得られたカベルゴリンの溶媒和物形態Ｘを収集することからなる、請求項１１または１２記載のカベルゴリンの溶媒和物形態Ｘの製造方法。
【請求項１４】
得られたゲルを冷ヘプタンでクエンチする請求項１３記載の方法。
【請求項１５】
ゲルをクエンチするのに加える冷ヘプタンの量は、カベルゴリン１ｇ当り１０〜２０ｇである請求項１４記載の方法。
【手続補正書】
【提出日】平成17年12月5日(2005.12.5)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ
【化１】
2005520835.tif 000001
［式中、
Ｒは複素環式５員環を表し、その際、アミノ置換されたフラン環は除かれる］に相応するスクアリリウム化合物。
【請求項２】
請求項１記載のスクアリリウム化合物の製造方法において、３，４−ジヒドロキシ−３−シクロブテン−１，２−ジオン（スクエア酸）を式ＩＩＩ
Ｒ−Ｒ５          （ＩＩＩ）
の化合物、特に式（ＩＩＩａ）
【化２】
2005520835.tif 000002
［式中、
Ｒ５は水素、エトキシカルボニルまたはカルボキシルを表し、かつ
Ｒ１〜Ｒ４は上記のものを表す］のピロール化合物少なくとも１種と反応させることを特徴とする、請求項１記載のスクアリリウム化合物の製造方法。
【請求項３】
ライトワンス型光データキャリアの情報層における吸光性化合物としての請求項１記載のスクアリリウム化合物の使用。
【請求項４】
式（ＩＩＩａ）
【化３】
2005520835.tif 000003
［式中、
Ｒ１は置換されていてもよいＣ３〜Ｃ１２−アルキルまたは置換されていてもよいアラルキルを表し、
Ｒ２は置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよりアリール、アルコキシカルボニル、カルボニルまたは置換されていてもよいアルキルカルボニルを表し、
Ｒ３およびＲ４は相互に無関係に水素、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアリール、アルコキシカルボニル、カルボニルまたは置換されていてもよいアルコキシカルボニルを表し、かつ
Ｒ５は水素、アルコキシまたはカルボキシルを表す］のピロール。
【請求項５】
請求項４記載の式（ＩＩＩａ）のピロールの製造方法において、式（ＩＩ）
【化４】
2005520835.tif 000004
［式中、
Ｒ２〜Ｒ４は式ＩＩＩａのピロールに関して請求項４に記載したものを表し、かつ
Ｒ５は水素、アルコキシカルボニル、特にｔ−ブトキシカルボニルまたはエトキシカルボニルまたはカルボキシルを表す］のピロール化合物を式ＩＶ
Ｒ１−Ｘ          （ＩＶ）
［式中、
Ｒ１は式ＩＩＩａのピロールに関して請求項４に記載したものを表し、
ＸはＣｌ、ＢｒまたはＩを表す］のハロゲン化合物および少なくとも２当量の塩基と反応させることを特徴とする、請求項４記載の式（ＩＩＩａ）のピロールの製造方法。
【請求項６】
有利に透明な基板を有し、該基板の表面上に光により書き込み可能な情報層、場合により１つもしくは複数の反射層およびもう１つの基板または保護層が施与されており、赤色光、有利にはレーザー光により書き込みおよび読み取り可能であり、その際、情報層は吸光性化合物を含有する光データキャリアにおいて、吸光性化合物として請求項１記載の少なくとも１種のスクアリリウム化合物を使用することを特徴とする、光データキャリア。
【請求項７】
請求項１記載の化合物を含有する光データ記録媒体において、吸光性化合物として少なくとも１つの式（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）および（Ｉｈ）
【化５】
2005520835.tif 000005
のフタロシアニンに相応する、請求項１記載の化合物を含有する光データ記録媒体。
【請求項８】
光記録媒体の情報層における吸光性化合物としての、式（Ｉ）
【化６】
2005520835.tif 000006
［式中、
ＭｅはＳｉ、ＧｅおよびＳｎの群からの軸方向で二置換された金属原子を表し、
Ｐｃは非置換のフタロシアニンを表し、かつ
Ｘ１およびＸ２は相互に無関係に臭素またはヨウ素を表し、かつＸ１は付加的に塩素を表してもよい］のフタロシアニンの使用。
【請求項９】
光記録媒体を製造するためのフタロシアニン
【化７】
2005520835.tif 000007
［式中、
ＭｅはＳｉ、ＧｅおよびＳｎの群からの軸方向で二置換された金属原子を表し、
Ｐｃは非置換のフタロシアニンを表し、かつ
Ｘ１およびＸ２は相互に無関係に臭素またはヨウ素を表し、かつＸ１は付加的に塩素を表してもよい］の使用。
【請求項１０】
式（Ｉ）
【化８】
2005520835.tif 000008
［式中、
ＭｅはＳｉ、ＧｅおよびＳｎの群からの軸方向で二置換された金属原子を表し、
Ｐｃは非置換のフタロシアニンを表し、かつ
Ｘ１およびＸ２は相互に無関係に臭素またはヨウ素を表し、かつＸ１は付加的に塩素を表してもよい］のフタロシアニンにより基板を被覆する方法。
【請求項１１】
青色の光、特にレーザー光により、とりわけ有利には３６０〜４６０ｎｍの波長を有するレーザー光により書き込まれた、有利に透明な、場合によりすでに１つもしくは複数の反射層により被覆された基板を有し、該基板の表面上に光により書き込み可能な情報層、場合により１つもしくは複数の反射層および場合により保護層またはもう１つの基板またはカバー層が施与されており、青色の光、有利にはレーザー光により、特に有利には３６０〜４６０ｎｍ、特に３８０〜４２０ｎｍ、とりわけ有利には３９０〜４１０ｎｍの波長を有する光により、または赤外光、有利にはレーザー光により、特に有利には７６０〜８３０ｎｍの波長を有する光により書き込みおよび読み取り可能であり、その際、情報層は吸光性化合物および場合により結合剤を含有する光データキャリアであって、吸光性化合物として少なくとも１種の式（Ｉ）
【化９】
2005520835.tif 000009
［式中、
ＭｅはＳｉ、ＧｅおよびＳｎの群からの軸方向で二置換された金属原子を表し、
Ｐｃは非置換のフタロシアニンを表し、かつ
Ｘ１およびＸ２は相互に無関係に臭素およびヨウ素を表し、かつＸ１はさらに塩素を表してもよい］のフタロシアニンが使用されている光データキャリア。
【手続補正書】
【提出日】平成18年2月9日(2006.2.9)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００３５
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００３５】
何れの未反応ＫＬＧ又はＫＬＧエステルもアスコルビン酸から分離してＳＭＢ反応器にＫＬＧ供給液と共に再循環することもできる。或いは、未反応ＫＬＧ又はＫＬＧエステルはアスコルビン酸から分離され、そのエステルは前記の何れかの方法によってアスコルビン酸に転化させることができる。ＫＬＧ、ＫＬＧエステル及びアスコルビン酸の分離は、結晶化及びクロマトグラフィなどの方法により達成することができる。
【手続補正書】
【提出日】平成17年12月5日(2005.12.5)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
アミン基含有側鎖および共重合した疎水性モノマーを含む水溶性または水分散性のビニルポリマーであって、前記ポリマーのアミン当量が、少なくとも約３００グラムポリマー／アミン基当量であるビニルポリマー；
水；
界面活性剤；および
ヒドロキシカルボン酸緩衝剤
を含む皮膜形成性組成物であって、
前記組成物の乾燥皮膜は永続性がある；
皮膜形成性組成物。
【請求項２】
アミン基含有側鎖および疎水性モノマーを含む水溶性または水分散性のビニルポリマーであって、前記ポリマーのアミン当量が少なくとも約３００グラムポリマー／アミン基当量であるビニルポリマー；
組成物の全重量基準に少なくとも約０．２５重量％の量で存在する活性物質；
水；および
界面活性剤；
を含む皮膜形成性組成物であって、
前記組成物の乾燥皮膜は永続性があり；
前記組成物は揮発性有機溶剤を実質的に含まない；
皮膜形成性組成物。
【請求項３】
アミン基含有側鎖および共重合した疎水性モノマーを含む水溶性または水分散性のビニルポリマーであって、前記ポリマーが少なくとも約３００グラムポリマー／アミン基当量のアミン当量を有するビニルポリマー；
水；および
界面活性剤；
を含み、
前記組成物の乾燥皮膜は永続性があり；
前記組成物の乾燥皮膜に感圧接着剤被覆物品が接着する；
皮膜形成性組成物。
【請求項４】
第四級アンモニウム基含有モノマーおよび（Ｃ8〜Ｃ22）アルキル（メタ）アクリルモノマーを含むモノエチレン性不飽和モノマーから誘導される部分を含む皮膜形成性ビニルポリマー；１重量％濃度の水溶液状の前記ポリマーが、３０分で、表皮ブドウ球菌（Ｓｔａｐｈｙｌｏｃｏｃｃｕｓ  ｅｐｉｄｅｒｍｉｄｉｓ）ＡＴＣＣ菌株番号１２２２８に対する抗微生物活性の少なくとも５０％の減少を示す、皮膜形成性ビニルポリマー。
【請求項５】
アミン基含有モノマー；
約１wt％〜約３０wt％の（Ｃ6〜Ｃ22）アルキル（メタ）アクリルモノマー；および
約１５wt％〜約７５wt％の（Ｃ1〜Ｃ4）アルキル（メタ）アクリルモノマー；
を含むモノマーから調製された水溶性または水分散性ビニルポリマーであって、該ポリマーのアミン当量が約３００〜約３０００グラムポリマー／アミン基当量であるビニルポリマー；
水；および
活性物質
を含む皮膜形成性組成物を用いて、
局所薬剤を送達することを特徴とする方法。
【請求項６】
アミン基含有側鎖および疎水性モノマーを含む水溶性または水分散性のビニルポリマーであって、前記ポリマーのアミン当量が、少なくとも約３００グラムポリマー／アミン基当量であるビニルポリマー；
水；および
ヨードフォア；
を含み、
前記組成物の乾燥皮膜は永続性がある；
皮膜形成性組成物。
【手続補正書】
【提出日】平成18年1月19日(2006.1.19)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００３６
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００３６】
本明細書全般に使用する一般用語は、特に断りのない限り、以下の意味を有する。
エーテル化ヒドロキシとは、例えば、Ｃ１−Ｃ７アルコキシ、ａｒ−Ｃ１−Ｃ７アルコキシ、Ｃ３−Ｃ８シクロアルコキシ、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ７アルコキシである。
エステル化ヒドロキシとは、例えば、Ｒ−ＣＯ−Ｏ、アロイルオキシ、Ｃ２−Ｃ８−アルカノイルオキシ、またはａｒ−Ｃ２−Ｃ８−アルカノイルオキシである。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００７４
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００７４】
さらに、本発明はまたとりわけ式（ＩＩＩｃ）においてＸが好ましくはＮ−Ｃ１−Ｃ７アルキル−Ｎ−Ｃ１−Ｃ７アルコキシ−アミノ、最も好ましくは、Ｎ−メチル−Ｎ−メトキシ−アミノである化合物を使用する場合の反応工程（ａ）にも関係する。この方法を適用する場合、保護化ヒドロキシ基Ｘ１の実質的なβ−脱離は観測されないが、その理由は、とりわけ、フェニル−エチルアミドの存在が保護化ヒドロキシ基を安定化し、β−脱離を防止し、かつ、置換反応に対して高い選択性をもたらすと考えられるからである。
相当するジエステルを使用する場合、文献によると、β−脱離は副反応として起こり、その選択性は有意に低いことが判明している。
【手続補正３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１１８
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１１８】
ｆ）（Ｅ）−（Ｒ）−７−[３−（４−フルオロフェニル）−１−イソプロピル−１Ｈ−インドール−２−イル]−３−ヒドロキシ−５−オキソ−６−ヘプテン酸（（Ｓ）−１−フェニル−エチル）アミド
【手続補正４】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１３０
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１３０】
標記化合物は（Ｅ）−（３Ｒ,５Ｓ）−７−[２−シクロプロピル−４−（４−フルオロフェニル）キノリン−３−イル]−３,５−ジヒドロキシ−６−ヘプテン酸（（Ｓ）−１−フェニル−エチル）アミドの製造についての上記の手法に従い、（Ｅ）−（Ｒ）−７−[３−（４−フルオロフェニル）−１−イソプロピル−１Ｈ−インドール−２−イル]−３−ヒドロキシ−５−オキソ−６−ヘプテン酸（（Ｓ）−１−フェニル−エチル）アミドから製造し得る。シリカゲル上のクロマトグラフィーにより、酢酸エチル／へキサン（９：１）で溶出して、（Ｅ）−（３Ｒ,５Ｓ）−７−[３−（４−フルオロフェニル）−１−イソプロピル−１Ｈ−インドール−２−イル]−３,５−ジヒドロキシ−６−ヘプテン酸（（Ｓ）−１−フェニル−エチル）アミドを淡黄色泡状物として得る。Ｒｆ＝０.１７５（ＴＬＣ；シリカゲル；展開溶媒：酢酸エチル／ヘキサン９：１）。［α］Ｄ２０＝−１６.７°（ＣＨ３ＯＨ、ｃ＝１）。ＭＳ（ＥＳ＋、ｍ／ｚ）：５３７（［Ｍ＋Ｎａ］＋、１００％）；ＩＲ（ＫＢｒ）：３３１０（幅広）、３０４９、２９７４、２９３４、２８７５、１６４４、１６０４、１５４５、１５０１、１４５７、１４２０、１３７１、１３４６、１２１９、１１５５、１１０４、１０６５、１０４５、１０１８、９７０、９４４、８３７、８１４、７４２、７１８、７００、５６５。
【手続補正５】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１３６
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１３６】
カルシウム塩形成のために、該酸（２.５５ｇ、６.０５ミリモル）を水（４０.５ｍＬ）に懸濁し、水酸化ナトリウム（０.２６０ｇ、６.５ミリモル）を加えて、相当するナトリウム塩の澄明な溶液を得る。水（２ｍＬ）中塩化カルシウム（０.３９９ｇ、３.４９ミリモル）の溶液をナトリウム塩の溶液に滴下する。塩化カルシウムの添加後、直ちに懸濁液が形成される。懸濁液は２０〜２５℃で４時間、１５〜１７℃で２時間、撹拌する。生成物を濾過単離し、濾過ケーキを冷水で洗い、２０〜２５℃で減圧下乾燥して（Ｅ）−（３Ｒ,５Ｓ）−７−[２−シクロプロピル−４−（４−フルオロフェニル）キノリン−３−イル]−３,５−ジヒドロキシ−６−ヘプテン酸カルシウム塩を、１０.６％（w／w）の水を含む白色結晶性粉末として得る。［α］Ｄ２０＝＋２２.９２°（１：１アセトニトリル／水、ｃ＝１）。Ｘ線解析は結晶変形Ａの存在を明らかにした。（３Ｓ,５Ｒ）立体配置をもつエナンチオマーの比率はカラム電気泳動によると０.０５％の検出限界以下であった。生成物はＨＰＬＣによると９９.７面積％以上の純度を有し、対応するエピマーを０.０９面積％（（３Ｓ,５Ｓ）および（３Ｒ,５Ｒ）エピマーの合計；ＨＰＬＣでは分離されなかった）含んでいた。対応するラクトンは０.０５面積％の検出限界で検出できなかった。
【手続補正書】
【提出日】平成18年3月13日(2006.3.13)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】請求項１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【請求項１】
熱可塑性ポリエステルを窒素含有化合物と反応させることにより変性された熱可塑性ポリエステルを製造する方法であって、以下の工程、
（ａ）固体状態の熱可塑性ポリエステルを、式Ｈ2Ｎ−Ｒ−（Ｘ）n、ここでｎは≧０の整数であり、Ｒ＝１〜２４のC原子を含み、任意的にヘテロ原子を含んでいても良い直鎖、
分岐又は環状の脂肪族又は芳香族残基、Ｘ＝−ＮＨ2又は該熱可塑性ポリエステルと反応性のある他の官能基である、の少なくとも１のアミノ化合物を含む不活性ガス雰囲気と、室温と該熱可塑性ポリエステルの融点Ｔmとの間の温度Ｔ（ａ）において少なくとも１秒間接触させること；
（ｂ）工程（ａ）において得られた熱可塑性ポリエステルを、Ｔ（ａ）とＴmの間の温度Ｔ（ｂ）まで、１０時間以下の間加熱すること、及び
（ｃ）工程（ｂ）において得られた熱可塑性ポリエステルを（Ｔm−５０）とＴmとの間の温度Ｔ（ｃ）において、１００時間以下の間、固相重合させること、
ただしＴ（ａ）＜Ｔ（ｂ）＜Ｔ（ｃ）である、
を含む方法。
【手続補正２】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】請求項６
【補正方法】変更
【補正の内容】
【請求項６】
アミノ化合物が、熱可塑性ポリエステルを成す主要ジオールモノマーのジアミン同族体であるところの請求項５に記載の方法。
【手続補正３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０００６
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０００６】
この目標は以下の工程、
（ａ）固体状態の熱可塑性ポリエステルを、式Ｈ2Ｎ−Ｒ−（Ｘ）n、ここでｎは≧０の整数であり、Ｒ＝１〜２４のC原子を含み、任意的にヘテロ原子を含んでいても良い直鎖、分岐又は環状の脂肪族又は芳香族残基、Ｘ＝−ＮＨ2又は該熱可塑性ポリエステルと反応性のある他の官能基である、の少なくとも１のアミノ化合物を含む不活性ガス雰囲気と、室温と該熱可塑性ポリエステルの融点Ｔmとの間の温度Ｔ（ａ）において少なくとも１秒間接触させること；
（ｂ）工程（ａ）において得られた熱可塑性ポリエステルを、Ｔ（ａ）とＴmの間の温度Ｔ（ｂ）まで、１０時間以下の間加熱すること、及び
（ｃ）工程（ｂ）において得られた熱可塑性ポリエステルを（Ｔm−５０）とＴmとの間の温度Ｔ（ｃ）において、１００時間以下の間、固相重合させること、
ただしＴ（ａ）＜Ｔ（ｂ）＜Ｔ（ｃ）である、
を含む本発明に従う方法で達成される。
【手続補正４】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１６
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１６】
本発明に従う方法において、少なくとも１つの１級アミン基（−ＮＨ2）を有し、熱可塑性ポリエステルと反応性のある１以上の他の官能基（Ｘ）を任意的に有していてもよいアミノ化合物が使用される。「熱可塑性ポリエステルと反応性がある」とは、該基が、熱可塑性ポリエステルの１以上の末端基、一般的にはカルボキシル基及び／又はヒドロキシル基、と反応できる及び／又は熱可塑性ポリエステル鎖のエステル基と反応できることを意味する。適する反応基は当業者に公知であり、アミン、ヒドロキシル、カルボキシル、無水物、エステル、酸塩化物、イソシアネート、エポキシド、又はオキサゾリン基である。適するアミノ化合物の例はジアミン、トリアミン、アミノ酸、アミノエステル、及びアミノアルコールを含む。好ましくは、反応性基は、すべて１級アミン基である。これは１セットの条件下で制御された反応及び熱可塑性ポリエステルへの該化合物のランダムな取り込みを可能にする。好ましくは、アミノ化合物は１、２、又は３の反応基を有し、即ち式Ｈ2Ｎ−Ｒ−（Ｘ）nにおいてｎ＝０，１、又は２である。ｎ＝０のアミノ化合物は末端基―Ｒをポリエステルへ特異的に導入するために使用されることができる。より好ましくは、ｎ＝１の化合物が使用される。そのような２官能性化合物は熱可塑性ポリエステルの中へ、両方の反応性基の反応によりコモノマーとして取り込まれることができ、ポリマー鎖の上にランダムに分布されうる。ｎ＝２の化合物は制御された鎖の分岐を導入するために有利に使用され得、そのようにして得られた変性された熱可塑性ポリマーのレオロジー挙動に影響を及ぼす。ｎ＝２の化合物を用いる更なる利点は、変性された熱可塑性ポリエステルの粘度のより小さい減少が生じること、及びより少ないポスト縮合が必要とされることである。ｎ＝１及びn=２を有する２以上の化合物の組み合わせを使用することは、特別な利点を提供する。例えば粘度の減少は少しだけで、相対的に高い程度の変性を許すことである。より高次の官能性（ｎ≧３）のアミノ化合物もまた使用され得るが、過剰の鎖の分岐、局所的なゲル形成あるいは架橋までをももたらし、熱可塑性ポリエステルの熱可塑性挙動を低下させうる。
【手続補正書】
【提出日】平成17年10月13日(2005.10.13)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
１以上の医薬的に許容される担体または賦形剤と混合されて、化合物(I)
【化１】
2005520824.tif 000001
およびその医薬的に許容される塩を含有しており、その化合物がナノ粒子形態の固体粒子の形で存在している医薬組成物。
【請求項２】
さらに、15重量%未満の量で存在するHPMCを含んでいる、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項３】
さらに、30〜45重量%の量で存在するマンニトールを含んでいる、請求項１または２に記載の医薬組成物。
【請求項４】
さらに、約0.6重量%の量で存在するラウリル硫酸ナトリウムを含んでいる、請求項１〜３のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項５】
少なくとも１つのチャンバーおよび撹拌手段を有しているミル中で化合物(I)の懸濁液を湿式ミリングすることを含んでなる、請求項１〜４のいずれか１項に記載の医薬組成物の調製方法において、該チャンバーおよび／または該撹拌手段が潤滑剤入りナイロンを含んでいる上記方法。
【請求項６】
COX-2が介在する病態の治療用医薬の製造のための、請求項１〜４のいずれか１項に記載の医薬組成物の使用。
【手続補正書】
【提出日】平成17年8月30日(2005.8.30)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
一般式（１）：
〔Ａ−（Ｄm−Ｂ）x〕n+Ａｎn-      （１）
〔式中、
Ａは、アクリジン、アントラキノン、アジン、アゾ、アゾメチン、ベンズイミダゾール、シアニン、ジアゾ、ジオキサジン、ケトイミン、メチン、モノアゾ、ニトロ、オキサジン、ポリメチン、キノリン、チアゾール、トリアリールメタン及びキサンテン系からなる群より選択されるカチオン性発色団の基であり、
Ｄは、−ＮＲ−、−（ＮＲ′−（Ｃ1〜Ｃ7アルキレン）−ＮＲ″）−又は下記式：
【化１】
2005520868.tif 000001
のピペラジニレン
（ここで、
Ｒは、水素、Ｃ1〜Ｃ4アルキル、−ＣＯ−Ｃ1〜Ｃ4アルキル、−ＣＯ−フェニル、オルト−、メタ−若しくはパラ−（Ｃ6Ｈ4）−（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）、オルト−、メタ−若しくはパラ−（Ｃ6Ｈ4）−（Ｃ1〜Ｃ4アルキレン）−+Ｎ（Ｒ7Ｒ8Ｒ9）、又は−（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）−+Ｎ（Ｒ7Ｒ8Ｒ9）
（ここで、
Ｒ7、Ｒ8及びＲ9は、互いに独立して、水素又はＣ1〜Ｃ4アルキルである）であり、
Ｒ′及びＲ″は、互いに独立して、水素又はＣ1〜Ｃ4アルキルである）であり、そして
ｍは、０又は１の整数であり、
ｘは、１〜８の整数であり、
ｎ+は、基〔Ａ−（Ｄm−Ｂ）x〕の電荷であって、＋１〜＋６の整数であり、
ｎ-は、アニオンの電荷であって、−１〜−６の整数であり、
Ａｎは、アニオンであり、そして
Ｂは、式：（２ａ）、（２ｂ）、（２ｃ）、（２ｄ）、（２ｅ）、（２ｆ）又は（２ｇ）：
【化２】
2005520868.tif 000002
（式中、
Ｒ3は、−ＯＳＯ3Ｘ、−ＯＳＯ3-又は−Ｃｌであり、
Ｒ4及びＲ5は、互いに独立して、−Ｃｌ又は−Ｂｒであり、そして
Ｒ1及びＲ2は、互いに独立して、−Ｃｌ又は−Ｆである）で示される繊維反応性基であるか、あるいは
式（３ａ）、（３ｂ）、（３ｃ）、（３ｄ）、（３ｅ）、（３ｆ）又は（３ｇ）：
【化３】
2005520868.tif 000003
（式中、
Ｒ6は、ＳＯ3−、ＳＯ3Ｘ、Ｏ-、ＯＸ、ＣＯＯ-、ＣＯＯＸ又は+Ｎ（Ｒ7Ｒ8Ｒ9）Ａｎ-であり、
Ｘは、水素又はアルカリ金属若しくはアルカリ土類金属のカチオンであり、
Ｒ7、Ｒ8及びＲ9は、互いに独立して、水素又はＣ1〜Ｃ4アルキルであり、
Ａｎ-は、アニオンであり、そして
Ｒ10は、ＣＯＯ-又はＣＯＯＸである）で示される化合物の基であり、
ここで、ｘ＞１である場合、Ｂは、同一又は同一ではない繊維反応性基を表す〕で示されるカチオン性反応染料。
【請求項２】
請求項１記載の式（１）のカチオン性反応染料の調製方法であって、カチオン性発色団Ａをｘ繊維反応性基Ｂと反応させ、適切であれば、ｍ架橋員Ｄと反応させる（ここで、Ａ、Ｂ、Ｄ、ｘ及びｍは、請求項１と同義である）ことを含む方法。
【請求項３】
請求項１又は２記載のカチオン性反応染料を含む染料組成物。
【請求項４】
ケラチン含有繊維を染色する方法であって、繊維を請求項１又は２記載のカチオン性反応染料で処理するか、又は請求項３記載の染料組成物で処理することを含む方法。
【請求項５】
毛髪を染色する方法であって、毛髪を酸性又はアルカリ性パーマネントウエーブ溶液で処理し、次に請求項１記載の式（１）のカチオン性反応染料を含む組成物で処理することを含む方法。
【請求項６】
毛髪を染色する方法であって、毛髪を
ａ）チオール誘導体を含む酸性又はアルカリ性パーマネントウエーブ溶液の混合物、及び
ｂ）請求項１記載のカチオン性ジクロロトリアジン反応染料又はカチオン性モノフルオロモノクロロピリミジン反応染料を含む組成物
で処理することを含む方法。
【手続補正書】
【提出日】平成18年3月9日(2006.3.9)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
ハロフタル酸の製造方法であって、
ハロ−オルト−キシレン１重量部に対して酢酸７〜３重量部を含む混合物と、
ハロ−オルト−キシレンを基準にして０．２５〜２モル％のコバルト源と、
ハロ−オルト−キシレンを基準にして０．１〜１モル％のマンガン源と、
ハロ−オルト−キシレンを基準にして０．０１〜０．１モル％のジルコニウム、ハフ  ニウム及びこれらの混合物から選択される金属源と、
ハロ−オルト−キシレンを基準にして０．０２〜０．１モル％の臭素源と
を含んでなる反応混合物を形成し、
上記反応混合物を１６００Ｋｐａ以上の圧力及び１３０〜２００℃の温度に維持し、
分子状酸素含有ガスを、上記反応混合物中のハロ−オルト−キシレン１ｋｇ当たりガス０．５Ｎｍ3以上の割合で、ハロ−オルト−キシレンからハロフタル酸への変換率が９０％以上となるのに充分な時間反応混合物中に導入する
ことを含んでなる方法。
【請求項２】
反応混合物に分子状酸素含有ガスを導入することによって酸素含有排ガスが生成し、この酸素含有排ガスの酸素濃度がこの排ガスの１体積％未満であり、当該方法がさらに、排ガスの酸素濃度が排ガスの３体積％を超えるまで分子状酸素含有ガスの導入を維持し、排ガスの酸素濃度が排ガスの５体積％を下回る濃度に維持されるように分子状酸素含有ガスの導入を変更し、こうして変更した分子状酸素含有ガスの導入を、ハロ−オルト−キシレンからハロフタル酸への９０％以上の変換率が得られるのに充分な時間維持することを含む、請求項１記載の方法。
【請求項３】
請求項１又は請求項２記載の方法によってハロフタル酸を形成し、
酢酸と反応で生成した水を蒸留によって除去し、
ハロフタル酸を脱水してハロフタル酸無水物を形成する
ことを含んでなる、ハロフタル酸無水物の製造方法。
【請求項４】
ハロフタル酸に含まれるフタリドが６００ｐｐｍ未満である、請求項１乃至請求項３のいずれか１項記載の方法。
【請求項５】
分子状酸素含有ガスが酸素６％以上の酸素濃度を有する、請求項１乃至請求項４のいずれか１項記載の方法。、
【請求項６】
分子状酸素含有ガスが空気である、請求項１乃至請求項５のいずれか１項記載の方法。
【請求項７】
コバルト源、マンガン源、ジルコニウム又はハフニウム源及び臭素源が酢酸に可溶性である、請求項１乃至請求項６のいずれか１項記載の方法。
【請求項８】
前記コバルト源が、酢酸コバルト、ナフテン酸コバルト、硫酸コバルト、アセチルアセトン酸コバルト、ベンゾイルアセトン酸コバルト、臭化コバルト、炭酸コバルト、塩化コバルト、フッ化コバルト、硝酸コバルト、ステアリン酸コバルト又はこれらのコバルト化合物の１種の水和物からなり、前記マンガン源が、酢酸マンガン、硫酸マンガン、アセチルアセトン酸マンガン、臭化マンガン、炭酸マンガン、塩化マンガン、フッ化マンガン、硝酸マンガン又はこれらのマンガン化合物の１種の水和物からなり、前記ジルコニウム源が、酢酸ジルコニウム、硫酸ジルコニウム、クエン酸ジルコニウム、フッ化ジルコニウム、水酸化ジルコニウム、ジルコニウムアルコキシド、塩化ジルコニウム、臭化ジルコニウム、アセチルアセトン酸ジルコニウム又はこれらのジルコニウム化合物の１種の水和物からなり、前記ハフニウム源が、塩化ハフニウム、臭化ハフニウム、フッ化ハフニウム、ヨウ化ハフニウム、窒化ハフニウム、硫酸ハフニウム、ハフニウムトリフラート、硝酸ハフニウム又はこれらのハフニウム化合物の１種の水和物からなり、前記臭素源が、臭素、臭化水素、金属−臭化物塩又は有機臭化物からなる、請求項７記載の方法。
【請求項９】
ハロ−オルト−キシレンを基準にして、コバルト源の量が０．５〜１．２モル％であり、マンガン源の量が０．３〜０．６モル％であり、ジルコニウム又はハフニウム源の量が０．０３〜０．０６モル％であり、臭素源の量が０．０４モル％以下である、請求項１乃至請求項８のいずれか１項記載の方法。
【請求項１０】
前記温度が１６０℃以上である、請求項１乃至請求項９のいずれか１項記載の方法。
【請求項１１】
ハロ−オルト−キシレンが、３−異性体、４−異性体又は３−異性体と４−異性体の混合物からなる、請求項１乃至請求項１０のいずれか１項記載の方法。
【請求項１２】
酢酸を反応混合物にリサイクルする、請求項１乃至請求項１１のいずれか１項記載の方法。
【請求項１３】
ハロ−オルト−キシレンがクロロ−オルト−キシレンである、請求項１乃至請求項１２のいずれか１項記載の方法。
【請求項１４】
さらに、排ガスの酸素濃度を５体積％未満に維持したまま反応混合物の温度を上昇させることを含む、請求項２乃至請求項１３のいずれか１項記載の方法。
【請求項１５】
ポリエーテルイミドの製造方法であって、
請求項３乃至請求項１４のいずれか１項記載の方法によってハロフタル酸無水物を形成し、
ハロフタル酸無水物を１，３−ジアミノベンゼンと反応させて以下の式（II）のビス（ハロフタルイミド）を形成し、
【化１】
2005520865.tif 000001
（式中、Ｘはハロゲンである。）
ビス（ハロフタルイミド）を、以下の式（IV）のジヒドロキシ置換芳香族炭化水素のアルカリ金属塩と反応させてポリエーテルイミドを形成する
ＯＨ−Ａ2−ＯＨ        （IV）
（式中、Ａ2は二価芳香族炭化水素基である。）
ことを含んでなる方法。
【手続補正書】
【提出日】平成18年3月17日(2006.3.17)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
以下の構造式：
【化１】
2005520864.tif 000001
式中:
R1およびRは独立して-H、電子吸引基またはC1〜C10アルキル基であり；
Yは置換メチレン基または-CR1R2P(O)(OH)-であり、R3は任意に１以上のアミン、アンモニウム、エーテル、チオエーテルもしくはフェニレン結合基を含むヒドロカルビル基；任意に１以上のアミン、アンモニウム、エーテル、チオエーテルもしくはフェニレン結合基を含む置換ヒドロカルビル基；ヘテロアリール基；置換ヘテロアリール基；または-Cl、-Br、-F、-CN、-NO2、-ORa、-N(Ra)2、-COOR、-CON(Ra)2、-CORa、-S(O)Ra、-S(O)2Ra、-S(O)2N(Ra)2、-NRaS(O)2Ra、-NRaCORa、ハロゲン化低級アルキル基、アリール基、置換アリール基、もしくはハロゲン化アルコキシ基から選択される１以上の基で置換されたフェニル基であるか；あるいは
Yは非置換メチレン基であり、R3はC7〜C18飽和非置換ヒドロカルビル基または置換基が末端位置にあるC7〜C18飽和一置換ヒドロカルビル基であり；
各Rbは独立して-H、低級アルキル基またはリン酸塩保護基であり；
各Raは独立して-H、低級アルキル、置換低級アルキル、アリールまたは置換アリールである
により表される化合物またはその薬学的に許容され得る塩。
【請求項２】
R1およびR2が独立して-Hまたは-Fである、請求項１記載の化合物。
【請求項３】
Yが-CH2-、-CHF-または-CF2-であり、R3が以下の構造式：
【化２】
2005520864.tif 000002
式中：
nは7から18の整数であり；
R4は-HまたはC1〜C5アルキル基であり；
R5は-HまたはC1〜C5アルキル基であり；
Qは共有結合、-CH2-、1,3-フェニレン、1,4-フェニレン、-C(O)O-、-C(O)NR6、-C(O)-、-O-、-NR6-、-CH2NR6-または-CH2O-であり;
各R6は独立して-H、低級アルキル、置換低級アルキル、アリールまたは置換アリールである
により表される、請求項２記載の化合物。
【請求項４】
R3が以下の構造式：
【化３】
2005520864.tif 000003
により表される、請求項３記載の化合物。
【請求項５】
Yが-CHF-または-CF2-である、請求項２記載の化合物。
【請求項６】
Yが-CHX-であり、Xが低級アルキル基である、請求項２記載の化合物。
【請求項７】
R3が、任意に１以上のアミン、アンモニウム、エーテル、チオエーテルまたはフェニレン結合基を含み、末端が-M-CR4=CHR5、-CH=CH2、-N(R7)2、-OR7、-COOR7、-Br、-Cl、-Iまたは-N+(R7)3で置換されたヒドロカルビル基であり；Mは-NR6-、-O-、-C(O)-、-C(O)O-、-C(O)NR6-、-NR6C(O)-、-(CH2)q-、またはフェニレンであり；R4およびR5は独立して-HまたはC1〜C5アルキル基であり；各R6は独立して-H、低級アルキル、置換低級アルキル、アリールまたは置換アリールであり；各R7は独立して-HまたはC1〜C3直鎖低級アルキル基であり；qは0または1である、請求項６記載の化合物。
【請求項８】
R3が、任意に1以上のアミン、アンモニウム、エーテル、チオエーテルまたはフェニレン結合基を含み、末端が-CH=CH2、-N(R7)2、-OR7、-COOR7、-Br、-Cl、-Iまたは-N+(R7)3で置換されたヒドロカルビル基であり、各R7は独立して-HまたはC1〜C3直鎖低級アルキル基である、請求項５記載の化合物。
【請求項９】
R3が、-Cl、-Br、-F、-CN、-NO2、-ORa、-N(Ra)2、-COOR、-CON(Ra)2、-CORa、-S(O)Ra、-S(O)2Ra、-S(O)2N(Ra)2、-NRaS(O)2Ra、-NRaCORa、ハロゲン化低級アルキル基、アリール基、置換アリール基、またはハロゲン化アルコキシ基から選択される1以上の基で置換されたフェニル基である、請求項６記載の化合物。
【請求項１０】
Yが-CHF-または-CF2-であり、R3が-(CH2)m-R8であり、R8は置換または非置換ヘテロアリール基であり、mは0から20の整数である、請求項２記載の化合物。
【請求項１１】
Yが-CH2-であり、R3が-(CH2)m-R8であり、R8は置換または非置換フェニル基であり、mは7から18の整数である、請求項２記載の化合物。
【請求項１２】
構造式（ＸＶＩ）、（ＸＶＩＩ）または（ＸＶＩＩＩ）：
【化４】
2005520864.tif 000004
式中、
R1およびR2は独立して-H、電子吸引基またはC１〜C10アルキル基であり：
Aは共有結合または不活性スペーサー基であり；
Yは共有結合、置換メチレン基、非置換メチレン基、または-CR1R2P(O)(OH)-であり;
R3は1以上のアミン、アンモニウム、エーテル、チオエーテルもしくはフェニレン結合基を任意に含むヒドロカルビル基、1以上のアミン、アンモニウム、エーテル、チオエーテルもしくはフェニレン結合基を任意に含む置換ヒドロカルビル基、ヘテロアリール基、置換ヘテロアリール基、または-Cl、-Br、-F、-CN、-NO2、-ORa、-OCF3などの-O（ハロゲン化低級アルキル）、-N(Ra)2、-COORa、-CON(Ra)2、-CORa、-S(O)Ra、-S(O)2Ra、-S(O)2N(Ra)2、-NRaS(O)2Ra、-NRaCORa、ハロゲン化低級アルキル基、（例えばCF3）、ハロゲン化アルコキシ基、アリール基もしくは置換アリール基から選択される1以上の基で置換されたフェニル基であり;
各Raは独立して-H、低級アルキル、置換低級アルキル、アリールまたは置換アリールであり；
各Rbは独立して-H、低級アルキルまたはリン酸塩保護基である
により表される、2つのホスフィニルホスホニル基を含む化合物またはその薬学的に許容され得る塩。
【請求項１３】
リン酸塩輸送阻害を必要とする被験体において、リン酸塩輸送を阻害するための薬剤の製造のための、請求項１〜１２いずれか記載の化合物、その薬学的に許容され得る塩またはそのプロドラッグの使用。
【手続補正書】
【提出日】平成17年12月8日(2005.12.8)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】請求項３
【補正方法】変更
【補正の内容】
【請求項３】
結晶多形体が示差走査熱量測定で判定して、215.07℃に溶融開始温度を有する、請求項2に記載の結晶多形体。
【手続補正書】
【提出日】平成17年11月25日(2005.11.25)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
塩がリチウム塩、カルシウム塩、マグネシウム塩および亜鉛塩から成る群から選択されることを特徴とする、医薬として許容できる金属塩としての、
一般式
【化１】
2005520809.tif 000001
式中、
Ｒ1は、フェニル−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル基もしくは１−ナフチル−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル基であり、
Ｒ2は生物反応性（ｂｉｏｌａｂｉｌｅ）エステル形成基である、
の化合物。
【請求項２】
Ｒ2が請求項２と同様な意味をもち、かつＲ1がフェニルエチル基もしくは１−ナフチルエチル基である、請求項１記載の一般式（Ｉ）をもつ化合物の塩。
【請求項３】
Ｒ2がエチル基である、請求項１〜２記載の一般式（Ｉ）をもつ化合物の塩。
【請求項４】
請求項１〜３記載のカルシウム塩。
【請求項５】
前記金属の水酸化物の溶液もしくはスラリーが僅かに極性の非プロトン性溶媒中の式Ｉの前記化合物の溶液もしくはスラリーと混合されて、前記の僅かに極性の非プロトン性溶媒中の塩の均一な溶液を生成することを特徴とする、請求項１〜４記載の塩の調製法。
【請求項６】
前記の僅かに極性の非プロトン性溶媒がメチル第三級ブチルエーテルもしくはエチルアセテートである、請求項５記載の方法。
【請求項７】
塩がｉ）場合によっては水分の共沸除去、次にii）僅かに極性の非プロトン性溶媒中の溶液を沈殿剤と混合することによる塩の結晶化もしくは沈殿により、固体形態で単離される、請求項５および６記載の方法。
【請求項８】
前記沈殿剤が線状（Ｃ4−Ｃ10）−炭化水素である、請求項７記載の方法。
【請求項９】
前記沈殿剤がｎ−ヘキサンである、請求項８記載の方法。
【請求項１０】
有効成分として請求項１〜４記載の少なくとも１種の塩を含有する、医薬組成物。
【請求項１１】
請求項１〜４に記載の塩が投与に適した形態に生成されることを特徴とする、請求項１０記載の組成物の製法。
【請求項１２】
心臓障害の処置のための組成物の製造のための、請求項１〜４記載の塩の使用。
【請求項１３】
胃腸血流の改善のための組成物の製造のための、請求項１〜４記載の塩の使用。
【請求項１４】
高血圧の処置のための組成物の製造のための、請求項１〜４記載の塩の使用。
【請求項１５】
アドリアマイシンおよび匹敵する抗癌剤により誘発される心臓損傷の処置および予防のための組成物の製造のための、請求項１〜４記載の塩の使用。
【手続補正書】
【提出日】平成17年12月21日(2005.12.21)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
2005520805.tif 000001
［式中、
ＲはＣ３−Ｃ８アルキルまたは（Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル）Ｃ１−Ｃ５アルカ−ジ−イルであり、
Ｒ１はＨ、ＣＮ、ハロ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、ＣＯ２Ｒ６、ＣＯＮＲ６Ｒ６、ＮＲ６ＣＯＲ７、ＮＲ６Ｒ６、ＯＲ６、ＳＲ６、ＳＯＲ７、ＳＯ２Ｒ７またはＳＯ２ＮＲ６Ｒ６であり、
Ｒ１ａはＨ、ハロまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり、
Ｒ２はＨまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり、
Ｒ３およびＲ４は、独立してＨまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり、
Ｒ５は水素、場合により置換されているフェニルまたは場合により置換されているヘテロ環であり、
Ｘは存在しないか、またはＯＣＨ２またはＳＣＨ２であり、
Ｘ１は存在しないか、またはＣ１−Ｃ５アルカ−ジ−イルであり、そして
Ｘ２は存在しないか、またはＯ、Ｓ、ＮＨ、ＮＨＳＯ２、ＳＯ２ＮＨまたはＣＨ２であり、
Ｒ６は、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはフェニルであるか、または２個のＲ６部分が同じ窒素原子に連結されている場合は、これらのＲ６部分は、それらが結合している窒素と一緒になってピロリジニル、ピペリジニルまたはヘキサメチレンイミノ環を形成していても良く、
Ｒ７はＣ１−Ｃ６アルキルまたはフェニルである］
で示される化合物またはその製薬上許容される塩。ただし、以下の化合物は除く。
【化２】
2005520805.tif 000002
。
【請求項２】
式：
【化３】
2005520805.tif 000003
［式中、
Ｒ３はＨまたはＣ１−Ｃ４アルキルであり、
Ｒ４はＨまたはＣ１−Ｃ４アルキルであり、
Ｒ５は、水素、フェニル、ピリジル、チエニル、フラニル、ピリダジニルまたはピリミジニルから選択され、ここでＲ５部分（水素を除く）は場合により置換されており、
Ｘ１は結合、メチレンまたはエチレンである］
で示される、請求項１に記載の化合物またはその製薬上許容される塩。
【請求項３】
Ｒが２，２−ジメチルプロピル、シクロプロピルメチル、シクロブチルメチルまたはシクロペンチルメチルであり、
Ｒ３およびＲ４が両方ともメチルであり、
Ｘ１がメチレンであり、そして
Ｒ５がフェニル、ピリジル、チエニルまたはフラニルであり、ここでＲ５部分は１〜３個のフルオロ、クロロ、アミノ、ＣＯ２ＣＨ３、ＣＯ２ＣＨ２ＣＨ３、シアノ、ＣＯＮＨ２、ＳＯ２ＣＨ３、ＳＯ２ＣＨ２ＣＨ３で置換されている、請求項１または２に記載の化合物またはその製薬上許容される塩。
【請求項４】
Ｒ５が１個のシアノまたはＣＯＮＨ２で置換されているピリジルである、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５】
塩酸塩である、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６】
２型糖尿病または肥満の治療に用いるための請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７】
式ＩＶ：
【化４】
2005520805.tif 000004
［式中、
ＲはＣ３−Ｃ８アルキルまたは（Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル）Ｃ１−Ｃ５アルカ−ジ−イルであり、
Ｒ１はＨ、ＣＮ、ハロ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、ＣＯ２Ｒ６、ＣＯＮＲ６Ｒ６、ＮＲ６ＣＯＲ７、ＮＲ６Ｒ６、ＯＲ６、ＳＲ６、ＳＯＲ７、ＳＯ２Ｒ７またはＳＯ２ＮＲ６Ｒ６であり、
Ｒ１ａはＨ、ハロまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり、
Ｒ２はＨまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり、
Ｒ３およびＲ４は、独立してＨまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり、
Ｒ５は水素、場合により置換されているフェニルまたは場合により置換されているヘテロ環であり、
Ｘは存在しないか、またはＯＣＨ２またはＳＣＨ２であり、
Ｘ１は存在しないか、またはＣ１−Ｃ５アルカ−ジ−イルであり、そして
Ｘ２は存在しないか、またはＯ、Ｓ、ＮＨ、ＮＨＳＯ２、ＳＯ２ＮＨまたはＣＨ２であり、
Ｙはニトロまたはアミノであり、
Ｒ６は、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはフェニルであるか、または２個のＲ６部分が同じ窒素原子に連結されている場合は、このＲ６部分は、それらが結合している窒素と一緒になってピロリジニル、ピペリジニルまたはヘキサメチレンイミノ環を形成していても良く、
Ｒ７はＣ１−Ｃ６アルキルまたはフェニルである］
で示される化合物またはその塩。