【手続補正書】
【提出日】平成18年5月2日(2006.5.2)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ
【化１】
2005529164.tif 000001
の化合物およびその生理学的に許容される塩。
上記式中、
R7、R8、R9およびR10は互いに独立してＨ、Ｆ、Cl、Br、OH、NO2、CN、O−(C1−C6)−
アルキル、O−(C2−C6)−アルケニル、O−(C2−C6)−アルキニル、O−SO2−(C1−C4)−アルキル、(C1−C6)−アルキル、(C2−C6)−アルケニルまたは(C2−C6)−アルキニルであり、ここでアルキル、アルケニルおよびアルキニルはＦ、ClまたはBrにより１回より多く置換されてもよく；
R1およびR2は互いに独立してＨ、(C1−C6)−アルキルであり、ここでアルキルはOH、O
−(C1−C4)−アルキル、NH2、NH(C1−C4)−アルキルまたはN[(C1−C6)−アルキル]2、O−(C1−C6)−アルキル、CO−(C1−C6)−アルキル、COO−(C1−C6)−アルキル、(C1−C6)−
アルキレン−COOH、(C1−C6)−アルキレン−COO−(C1−C6)−アルキルにより置換されて
もよく；
R3、R4、R5およびR6は互いに独立してＨ、Ｆ、Cl、Br、NO2、CN、O−R12、S−R12、COOR12、N(R13)(R14)、N(R13)COR15、(C1−C6)−アルキル、(C2−C6)−アルケニル、(C2−C6)−アルキニル、(C3−C7)−シクロアルキルまたは(C3−C7)−シクロアルキル−(C1−C4)
−アルキレンであり、ここでアルキル、シクロアルキル、アルキレン、アルケニルおよびアルキニルはＦ、Cl、Br、OR12、COOR12またはN(R16)(R17)により１回より多く置換され
てもよく；
R11はO−R12またはN(R18)(R19)であり；
R12はＨ、(C1−C8)−アルキル、(C2−C8)−アルケニル、(C2−C8)−アルキニルであり
、ここでアルキル、アルケニルおよびアルキニルはＦ、Cl、Br、OHまたはO−(C1−C4)−
アルキルにより１回より多く置換されてもよく；
R13およびR14は互いに独立してＨ、(C1−C8)−アルキル、(C2−C8)−アルケニル、(C2
−C8)−アルキニル、(C3−C7)−シクロアルキル、(C3−C7)−シクロアルキル−(C1−C4)
−アルキレン、COO−(C1−C4)−アルキル、COO−(C2−C4)−アルケニル、フェニルまたはSO2−フェニルであり、ここでフェニル環はＦ、Cl、CN、OH、(C1−C6)−アルキル、O−(C1−C6)−アルキル、CF3、OCF3、COOH、COO−(C1−C6)−アルキルまたはCONH2により２回
まで置換されてもよく；または
R13およびR14基はそれらが結合している窒素原子と一緒になってＮ、ＯまたはＳの群からのヘテロ原子をさらに２個まで含有することができる３〜７員の飽和複素環式環を形成し、ここで該複素環式環はＦ、Cl、Br、OH、オキソ、N(R20)(R21)または(C1−C4)−アル
キルにより３回まで置換されてもよく；
R16およびR17は互いに独立してＨ、(C1−C8)−アルキル、(C2−C8)−アルケニル、(C2
−C8)−アルキニル、(C3−C7)−シクロアルキル、(C3−C7)−シクロアルキル−(C1−C4)
−アルキレン、COO−(C1−C4)−アルキル、COO−(C2−C4)−アルケニル、フェニルまたはSO2−フェニルであり、ここでフェニル環はＦ、Cl、CN、OH、(C1−C6)−アルキル、O−(C1−C6)−アルキル、CF3、OCF3、COOH、COO−(C1−C6)−アルキルまたはCONH2により２回
まで置換されてもよく；または
R16およびR17基はそれらが結合している窒素原子と一緒になってＮ、ＯまたはＳの群からのヘテロ原子をさらに２個まで含有することができる３〜７員の飽和複素環式環を形成し、ここで該複素環式環はＦ、Cl、Br、OH、オキソ、N(R20)(R21)または(C1−C4)−アル
キルにより３回まで置換されてもよく；
R18、R19は互いに独立してＨ、(C1−C8)アルキル、(C2−C8)−アルケニル、(C2−C8)−アルキニル、(C3−C7)−シクロアルキル、(C3−C7)−シクロアルキル−(C1−C4)−アルキレン、COO−(C1−C4)−アルキル、COO−(C2−C4)−アルケニル、フェニルまたはSO2−フ
ェニルであり、ここでフェニル環はＦ、Cl、CN、OH、(C1−C6)−アルキル、O−(C1−C6)
−アルキル、CF3、OCF3、COOH、COO−(C1−C6)−アルキルまたはCONH2により２回まで置
換されてもよく；または
R18およびR19基はそれらが結合している窒素原子と一緒になってＮ、ＯまたはＳの群からのヘテロ原子をさらに２個まで含有することができる３〜７員の飽和複素環式環を形成し、ここで該複素環式環はＦ、Cl、Br、OH、オキソ、N(R20)(R21)または(C1−C4) −アルキルにより３回まで置換されてもよく；
R22およびR23は互いに独立してＨ、(C1−C8)−アルキル、(C2−C8)−アルケニル、(C2
−C8)−アルキニル、(C3−C7)−シクロアルキル、(C3−C7)−シクロアルキル−(C1−C4)
−アルキレン、COO−(C1−C4)−アルキル、COO−(C2−C4)−アルケニル、フェニルまたはSO2−フェニルであり、ここでフェニル環はＦ、Cl、CN、OH、(C1−C6)−アルキル、O−(C1−C6)−アルキル、CF3、OCF3、COOH、COO−(C1−C6)−アルキルまたはCONH2により２回
まで置換されてもよく；または
R22およびR23基はそれらが結合している窒素原子と一緒になってＮ、ＯまたはＳの群からのヘテロ原子をさらに２個まで含有することができる３〜７員の飽和複素環式環を形成し、ここで該複素環式環はＦ、Cl、Br、OH、オキソ、N(R20)(R21)または(C1−C4) −アルキルにより３回まで置換されてもよく；
R15は(C1−C8)−アルキル、(C2−C8)−アルケニル、(C2−C8)−アルキニル、(C3−C7)
−シクロアルキル、(C3−C7)−シクロアルキル−(C1−C4)−アルキレンであり、ここでアルキル、シクロアルキル、アルキレン、アルケニルおよびアルキニルはＦ、NH2、NH(C1−
C4)−アルキル、N[(C1−C4)−アルキル]2、OH、O−(C1−C4)−アルキル、O−(C2−C4)−
アルケニルまたはO−CO−(C1−C4)−アルキル、COOR12、CON(R13)(R14)、ヘテロアリー
ル、(C6−C10)−アリールまたは(C6−C10)−アリール−(C1−C4)−アルキレンにより１回より多く置換されてもよく、ヘテロアリールおよびアリールはO−(C1−C4)−アルキルに
より置換されてもよく、アルキルはＦまたはClにより１回より多く置換されてもよく；
R20およびR21は互いに独立してＨ、(C1−C8)−アルキル、(C2−C8)−アルケニル、(C2
−C8)−アルキニル、(C3−C7)−シクロアルキル、(C3−C7)−シクロアルキル−(C1−C4)
−アルキレン、COO−(C1−C4)−アルキル、COO−(C2−C4)−アルケニル、フェニルまたはSO2−フェニルであり、ここでフェニル環はＦ、Cl、CN、OH、(C1−C6)−アルキル、O−(C1−C6)−アルキル、CF3、OCF3、COOH、COO−(C1−C6)−アルキルまたはCONH2により２回
まで置換されてもよい。
【請求項２】
R7、R8、R9およびR10は互いに独立してＨ、Ｆ、Cl、Br、OH、NO2、CN、O−(C1−C6)−
アルキル、O−(C2−C6)−アルケニル、O−(C2−C6)−アルキニル、O−SO2−(C1−C4)−アルキル、(C1−C6)−アルキル、(C2−C6)−アルケニル、(C2−C6)−アルキニルであり、ここでアルキル、アルケニルおよびアルキニルはＦ、ClまたはBrにより１回より多く置換されてもよく；
R1およびR2はＨであり；
R3、R4、R5およびR6は互いに独立してＨ、Ｆ、Cl、Br、NO2、CN、O−R12、S−R12、COOR12、N(R13)(R14)、N(R13)COR15、(C1−C6)−アルキル、(C2−C6)−アルケニル、(C2−C6)−アルキニル、(C3−C7)−シクロアルキルまたは(C3−C7)−シクロアルキル−(C1−C4)
−アルキレンであり、ここでアルキル、シクロアルキル、アルキレン、アルケニルおよびアルキニルはＦ、Cl、Br、OR12、COOR12またはN(R16)(R17)により１回より多く置換され
てもよく；
R11はO−R12またはN(R18)(R19)であり；
R12はＨ、(C1−C8)−アルキル、(C2−C8)−アルケニル、(C2−C8)−アルキニルであり
、ここでアルキル、アルケニルおよびアルキニルはＦ、Cl、Br、OHまたはO−(C1−C4)−
アルキルにより１回より多く置換されてもよく、
R13およびR14は互いに独立してＨ、(C1−C8)−アルキル、(C2−C8)−アルケニル、(C2
−C8)−アルキニル、(C3−C7)−シクロアルキル、(C3−C7)−シクロアルキル−(C1−C4)
−アルキレン、COO−(C1−C4)−アルキル、COO−(C2−C4)−アルケニル、フェニルまたはSO2−フェニルであり、ここでフェニル環はＦ、Cl、CN、OH、(C1−C6)−アルキル、O−(C1−C6)−アルキル、CF3、OCF3、COOH、COO−(C1−C6)−アルキルまたはCONH2により２回
まで置換されてもよく；または
R13およびR14基はそれらが結合している窒素原子と一緒になってＮ、ＯまたはＳの群からのヘテロ原子をさらに２個まで含有することができる３〜７員の飽和複素環式環を形成し、ここで該複素環式環はＦ、Cl、Br、OH、オキソ、N(R20)(R21)または(C1−C4)−アル
キルにより３回まで置換されてもよく；
R16およびR17は互いに独立してＨ、(C1−C8)−アルキル、(C2−C8)−アルケニル、(C2
−C8)−アルキニル、(C3−C7)−シクロアルキル、(C3−C7)−シクロアルキル−(C1−C4)
−アルキレン、COO−(C1−C4)−アルキル、COO−(C2−C4)−アルケニル、フェニルまたはSO2−フェニルであり、ここでフェニル環はＦ、Cl、CN、OH、(C1−C6)−アルキル、O−(C1−C6)−アルキル、CF3、OCF3、COOH、COO−(C1−C6)−アルキルまたはCONH2により２回
まで置換されてもよく；または
R16およびR17基はそれらが結合している窒素原子と一緒になってＮ、ＯまたはＳの群からのヘテロ原子をさらに２個まで含有することができる３〜７員の飽和複素環式環を形成し、ここで該複素環式環はＦ、Cl、Br、OH、オキソ、N(R20)(R21)または(C1−C4)−アル
キルにより３回まで置換されてもよく；
R18およびR19は互いに独立してＨ、(C1−C8)−アルキル、(C2−C8)−アルケニル、(C2
−C8)−アルキニル、(C3−C7)−シクロアルキル、(C3−C7)−シクロアルキル−(C1−C4)
−アルキレン、COO−(C1−C4)−アルキル、COO−(C2−C4)−アルケニル、フェニルまたはSO2−フェニルであり、ここでフェニル環はＦ、Cl、CN、OH、(C1−C6)−アルキル、O−(C1−C6)−アルキル、CF3、OCF3、COOH、COO−(C1−C6)−アルキルまたはCONH2により２回
まで置換されてもよく；または
R18およびR19基はそれらが結合している窒素原子と一緒になってＮ、ＯまたはＳの群からのヘテロ原子をさらに２個まで含有することができる３〜７員の飽和複素環式環を形成し、ここで該複素環式環はＦ、Cl、Br、OH、オキソ、N(R20)(R21)または(C1−C4)−アル
キルにより３回まで置換されてもよく；
R22およびR23は互いに独立してＨ、(C1−C8)−アルキル、(C2−C8)−アルケニル、(C2
−C8)−アルキニル、(C3−C7)−シクロアルキル、(C3−C7)−シクロアルキル−(C1−C4)
−アルキレン、COO−(C1−C4)−アルキル、COO−(C2−C4)−アルケニル、フェニルまたはSO2−フェニルであり、ここでフェニル環はＦ、Cl、CN、OH、(C1−C6)−アルキル、O−(C1−C6)−アルキル、CF3、OCF3、COOH、COO−(C1−C6)−アルキルまたはCONH2により２回
まで置換されてもよく；または
R22およびR23基はそれらが結合している窒素原子と一緒になってＮ、ＯまたはＳの群からのヘテロ原子をさらに２個まで含有することができる３〜７員の飽和複素環式環を形成し、ここで該複素環式環はＦ、Cl、Br、OH、オキソ、N(R20)(R21)または(C1−C4)−アル
キルにより３回まで置換されてもよく；
R15は(C1−C8)−アルキル、(C2−C8)−アルケニル、(C2−C8)−アルキニル、(C3−C7)
−シクロアルキル、(C3−C7)シクロアルキル−(C1−C4)−アルキレンであり、ここでアルキル、シクロアルキル、アルキレン、アルケニルおよびアルキニルはＦ、NH2、NH(C1−C4)−アルキル、N[(C1−C4)−アルキル]2、OH、O−(C1−C4)−アルキル、O−(C2−C4)−ア
ルケニルまたはO−CO−(C1−C4)−アルキル、COOR12、CON(R13)(R14)、ヘテロアリール
、(C6−C10)−アリール、(C6−C10)−アリール−(C1−C4)−アルキレンにより１回より多く置換されてもよく、ここでヘテロアリールおよびアリールはO−(C1−C4)−アルキルに
より置換されてもよく、アルキルはＦまたはClにより１回より多く置換されてもよく；
R20およびR21は互いに独立してＨ、(C1−C8)−アルキル、(C2−C8)−アルケニル、(C2
−C8)−アルキニル、(C3−C7)−シクロアルキル、(C3−C7)−シクロアルキル−(C1−C4)
−アルキレン、COO−(C1−C4)−アルキル、COO−(C2−C4)−アルケニル、フェニルまたはSO2−フェニルであり、ここでフェニル環はＦ、Cl、CN、OH、(C1−C6)−アルキル、O−(C1−C6)−アルキル、CF3、OCF3、COOH、COO−(C1−C6)−アルキルまたはCONH2により２回
まで置換されてもよい、請求項１記載の式Ｉの化合物およびその生理学的に許容される塩。
【請求項３】
R7、R8、R9およびR10は互いに独立してＨ、ＦまたはClであり；
R1、R2およびR6はＨであり；
R3、R4、R5およびR6は互いに独立してＨ、Cl、COOH、COO−(C1−C4)−アルキルまたはNHCOR15であり；
R11はO−R12、N(R18)(R19)であり；
R12はＨまたは(C1−C4)−アルキルであり；
R18およびR19はＨまたは(C1−C4)−アルキルであり；
R15は(C1−C4)−アルキル（ここでアルキルはCOOHにより置換されてもよい）、またはCOOHである、請求項１または２記載の式Ｉの化合物およびその生理学的に許容される塩。
【請求項４】
１種またはそれ以上の請求項１〜３の何れか１項に記載の化合物を含有する薬剤。
【請求項５】
２型糖尿病を治療するための医薬の製造における請求項１〜３の何れか１項に記載の化合物の使用。
【請求項６】
血糖を低下させるための医薬の製造における請求項１〜３の何れか１項に記載の化合物
の使用。