【手続補正書】
【提出日】平成18年2月23日(2006.2.23)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
薬剤としての一般式Ｉ
【化１】
2005526745.tif 000001
［式中、Ｘ１およびＸ２は一緒になってチオキソ基を表し、
Ｒ１は水素であり、かつＲ２は水素、ヒドロキシ、ホルミル、カルボキシ、ハロゲン、メルカプト、スルホニル、アミノ、アミドもしくは基−Ｒ７Ｑ１から選択されているか、またはＲ１およびＲ２は一緒になってオキソ基もしくはチオキソ基を形成し、
Ｒ３は水素、ヒドロキシ、アミノもしくは基−Ｒ８Ｑ２であり、
Ｚは共通する炭素原子を介して第一の複素環と結合した飽和の環であり、該環はアザスピロ原子を含んで５〜８員であり、炭素原子以外にＯもしくはＳから選択される１つもしくは２つの環形成ヘテロ原子を有していてもよく、かつ非置換であるか、または水素、ヒドロキシ、ホルミル、カルボキシ、ハロゲン、メルカプト、スルホニル、アミノ、アミドもしくは基−Ｒ９Ｑ３から選択される１つもしくは複数の置換基により置換されており、
Ｒ７およびＲ９は相互に無関係にＣ１〜Ｃ５−アルキル、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ５−アルケニル、Ｃ２〜Ｃ５−アルキニル、Ｃ１〜Ｃ５−アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ５−アルキルカルボニル、Ｃ１〜Ｃ５−アルコキシカルボニル、Ｃ１〜Ｃ５−アルキルチオ、Ｃ１〜Ｃ５−アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ５−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜Ｃ５−アルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ５−アルキルアミノ−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、Ｃ１〜Ｃ５−アルキルチオ−Ｃ１〜Ｃ５−アルキルまたはＣ１〜Ｃ５−アルコキシ−Ｃ１〜Ｃ５−アルキルであり、
Ｒ８はＣ１〜Ｃ５−アルキル、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ５−アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ５−アルキルカルボニル、Ｃ１〜Ｃ５−アルコキシカルボニル、Ｃ１〜Ｃ５−アルキルチオ、Ｃ１〜Ｃ５−アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ５−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜Ｃ５−アルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ５−アルキルチオ−Ｃ１〜Ｃ５−アルキルまたはＣ１〜Ｃ５−アルコキシ−Ｃ１〜Ｃ５−アルキルから選択されており、
Ｑ１およびＱ３は相互に無関係に水素、ヒドロキシ、ホルミル、カルボキシ、ハロゲン、メルカプト、スルホニル、アミノまたはアミドであり、
Ｑ２は水素、ヒドロキシ、ホルミル、カルボキシ、ハロゲン、メルカプト、スルホニルまたはアミドから選択されている］のアザスピロ化合物ならびにその可能な互変異性体および／または薬剤学的に許容される塩。
【請求項２】
Ｒ３が水素またはＣ１〜Ｃ５−アルキルカルボニルである、請求項１記載の薬剤としてのアザスピロ化合物。
【請求項３】
Ｚが５員、６員もしくは７員の環である、請求項１または２記載の薬剤としてのアザスピロ化合物。
【請求項４】
Ｚが非置換の環である、請求項１から３までのいずれか１項記載の薬剤としてのアザスピロ化合物。
【請求項５】
Ｚがシクロペンタン、シクロヘキサンまたはシクロヘプタンである、請求項１から４までのいずれか１項記載の薬剤としてのアザスピロ化合物。
【請求項６】
Ｒ１およびＲ２がそれぞれ水素であるか、または一緒になってオキソ基またはチオキソ基を形成する、請求項１から５までのいずれか１項記載の薬剤としてのアザスピロ化合物。
【請求項７】
Ｒ１およびＲ２がそれぞれ水素であり、かつＲ３が水素またはメチルカルボニルである、請求項１から６までのいずれか１項記載の薬剤としてのアザスピロ化合物。
【請求項８】
アザスピロ化合物が次の群：
２−アザスピロ［４，５］デカン−３−チオン、
２−アザスピロ［４，４］ノナン−３−チオン、
２−アザスピロ［４，６］ウンデカン−３−チオン、
から選択されている、薬剤としてのアザスピロ化合物。
【請求項９】
請求項１から８までのいずれか１項記載のアザスピロ化合物および少なくとも１種の医薬品添加剤を含有する医薬組成物。
【請求項１０】
痛みを治療するための薬剤を製造するための、一般式ＩＩ
【化２】
2005526745.tif 000002
［式中、Ｘ３およびＸ４は一緒になってチオキソ基を表し、
Ｒ４、Ｒ５は相互に無関係に水素、ヒドロキシ、ホルミル、カルボキシ、ハロゲン、メルカプト、スルホニル、アミノ、アミドもしくは基−Ｒ１０Ｑ４であるか、または一緒になってオキソ基もしくはチオキソ基を形成し、
Ｒ６は水素、ヒドロキシ、アミノもしくは基−Ｒ１１Ｑ５であり、
Ｚ２は共通の炭素原子を介して第一の複素環に結合した飽和の環であり、該環はアザスピロ原子を含んで４〜１０員であり、炭素原子以外にＮ、ＯもしくはＳから選択される１つもしくは２つの環形成ヘテロ原子を有していてもよく、かつ非置換であるか、または水素、ヒドロキシ、ホルミル、カルボキシ、ハロゲン、メルカプト、スルホニル、アミノ、アミドもしくは基−Ｒ１２Ｑ６から選択される１つもしくは複数の置換基により置換されており、
Ｒ１０、Ｒ１１およびＲ１２は相互に無関係にＣ１〜Ｃ５−アルキル、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ５−アルケニル、Ｃ２〜Ｃ５−アルキニル、Ｃ１〜Ｃ５−アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ５−アルキルカルボニル、Ｃ１〜Ｃ５−アルコキシカルボニル、Ｃ１〜Ｃ５−アルキルチオ、Ｃ１〜Ｃ５−アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ５−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜Ｃ５−アルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ５−アルキルアミノ−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、Ｃ１〜Ｃ５−アルキルチオ−Ｃ１〜Ｃ５−アルキルもしくはＣ１〜Ｃ５−アルコキシ−Ｃ１〜Ｃ５−アルキルであり、
Ｑ４、Ｑ５およびＱ６は相互に無関係に水素、ヒドロキシ、ホルミル、カルボキシ、ハロゲン、メルカプト、スルホニル、アミノもしくはアミドである］のアザスピロ化合物または可能な互変異性体および／または薬剤学的に許容される塩の使用。
【請求項１１】
Ｒ６が水素またはＣ１〜Ｃ５−アルキルカルボニルである、請求項１０記載の使用。
【請求項１２】
Ｚ２が５員、６員もしくは７員の環である、請求項１０または１１記載の使用。
【請求項１３】
Ｚ２が非置換の環である、請求項１０から１２までのいずれか１項記載の使用。
【請求項１４】
Ｚ２がシクロペンタン、シクロヘキサンまたはシクロヘプタンである、請求項１０から１３までのいずれか１項記載の使用。
【請求項１５】
Ｒ４およびＲ５がそれぞれ水素であるか、または一緒になってオキソ基もしくはチオキソ基を形成する、請求項１０から１４までのいずれか１項記載の使用。
【請求項１６】
Ｒ４およびＲ５がそれぞれ水素であり、かつＲ６が水素またはメチルカルボニルである、請求項１０から１５までのいずれか１項記載の使用。
【請求項１７】
アザスピロ化合物が、次の群
２−アザスピロ［４，５］デカン−３−チオン、
２−アザスピロ［４，４］ノナン−３−チオン、
２−アザスピロ［４，６］ウンデカン−３−チオン、
から選択されている、請求項１０記載の使用。
【請求項１８】
痛みが慢性、慢性の炎症性および／または神経障害性の痛みである、請求項１０から１７までのいずれか１項記載の使用。
【請求項１９】
次の群
２−アザスピロ［４，５］デカン−３−チオン、
２−アザスピロ［４，４］ノナン−３−チオン、
２−アザスピロ［４，６］ウンデカン−３−チオン、
Ｎ−（２−アザスピロ［４．５］デカン−３）−オキシム、
Ｎ−（２−アザスピロ［４．６］ウンデカン）−３−オキシム
１−（２−アザスピロ［４．５］デセ−２イル）−エタノン
から選択されるアザスピロ化合物。