【手続補正書】
【提出日】平成17年6月10日(2005.6.10)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記構造式（Ｉ）の化合物および該化合物の製薬上許容される塩。
【化１】
2005518365.tif 000001
［式中、
Ｒ１およびＲ２は独立に、
（１）水素、
（２）Ｃ１−６アルキル、
（３）Ｃ２−６アルケニル、
（４）Ｃ２−６アルキニル、
（５）シクロアルキル−Ｃ０−６アルキル、
（６）ヘテロシクロアルキル−Ｃ０−１０アルキル、
（７）アリール−Ｃ０−１０アルキル、および
（８）ヘテロアリール−Ｃ０−１０アルキル
からなる群から選択され；
上記のアルキル、アルケニルおよびアルキニル部分は、独立にＲａから選択される１〜４個の置換基で置換されていても良く；上記のシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアリールおよびヘテロアリール部分は、独立にＲｂから選択される１〜４個の置換基で置換されていても良く；含硫黄複素環は硫黄原子上でモノ酸化またはジ酸化されていても良く；
あるいはＲ１およびＲ２が、それらが結合している窒素原子と一体となって、Ｎ、ＳおよびＯから選択される１個もしくは２個の別のヘテロ原子を有していても良く、１以上の不飽和度を有していても良く、６員のヘテロ芳香環もしくは芳香環に縮合していても良い、未置換であるか独立にＲｂから選択される１〜４個の置換基で置換されている４〜１０員の架橋もしくは非架橋複素環を形成しており；含硫黄複素環は、硫黄原子上でモノ酸化もしくはジ酸化されていても良く；
Ｒ３およびＲ４は独立に、
（１）水素、
（２）ハロゲン、
（３）Ｃ１−８アルキル、
（４）パーフルオロＣ１−６アルキル、
（５）Ｃ２−６アルケニル、
（６）Ｃ２−６アルキニル、
（７）シクロアルキル、
（８）シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル、
（９）シクロヘテロアルキル、
（１０）シクロヘテロアルキル−Ｃ１−６アルキル、
（１１）アリール、
（１２）アリール−Ｃ１−６アルキル、
（１３）ヘテロアリール、
（１４）ヘテロアリール−Ｃ１−６アルキル、
（１５）−ＯＲ７、
（１６）−ＮＲ７Ｒ７、
（１７）−ＣＯ２Ｒ７、
（１８）シアノおよび
（１９）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ７
からなる群から選択され；
上記のアルキル、アルケニルおよびアルキニル部分は、独立にＲａから選択される１〜４個の置換基で置換されていても良く；上記のシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリール部分は、独立にＲｂから選択される１〜４個の置換基で置換されていても良く；含硫黄複素環は、硫黄原子上でモノ酸化またはジ酸化されていても良く；あるいはＲ３およびＲ４が、それらが結合している環炭素原子とともに、未置換であるか独立にＲｂから選択される１〜４個の置換基で置換されている５〜７員のヘテロシクロアルキルまたはシクロアルキル環を形成しており；
Ｒ５は、
（１）水素、
（２）ハロゲン、
（３）Ｃ１−６アルキル、
（４）パーフルオロＣ１−６アルキル、
（５）−ＯＲ７、および
（６）−ＮＲ７Ｒ７
から選択され；
Ｒ６は、
（１）−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ７、
（２）−（ＣＨ２）ｎ−アリール−Ｒ７、
（３）−（ＣＨ２）ｎ−ヘテロアリール−Ｒ７、
（４）−（ＣＨ２）ｎ−ヘテロシクロアルキル−Ｒ７、
（５）−（ＣＨ２）ｎＣ≡Ｎ、
（６）−（ＣＨ２）ｎＣＯＮ（Ｒ７）２、
（７）−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｒ７、
（８）−（ＣＨ２）ｎＣＯＲ７、
（９）−（ＣＨ２）ｎＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒ７、
（１０）−（ＣＨ２）ｎＮＲ７Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）ｎＳＲ７、
（１１）−（ＣＨ２）ｎＮＲ７ＣＯ２Ｒ７、
（１２）−（ＣＨ２）ｎＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、
（１３）−（ＣＨ２）ｎＮＲ７ＳＯ２Ｒ７、
（１４）−（ＣＨ２）ｎＳ（Ｏ）ｐＲ７、
（１５）−（ＣＨ２）ｎＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、
（１６）−（ＣＨ２）ｎＯＲ７、
（１７）−（ＣＨ２）ｎＯＣ（Ｏ）Ｒ７、
（１８）−（ＣＨ２）ｎＯＣ（Ｏ）ＯＲ７、
（１９）−（ＣＨ２）ｎＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、
（２０）−（ＣＨ２）ｎＮ（Ｒ７）２、および
（２１）−（ＣＨ２）ｎＮＲ７ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２
からなる群から選択され；
（ＣＨ２）ｎにおける水素原子のうちの１個もしくは２個がＲａで置換されていても良く；
Ｒ７は各場合で独立に、
（１）水素、
（２）Ｃ１−６アルキル、
（３）アリール、
（４）ヘテロアリール、
（５）シクロアルキル、
（６）ヘテロシクロアルキル、
（７）アリールＣ１−３アルキル、
（８）ヘテロアリールＣ１−３アルキル、
（９）シクロアルキルＣ１−３アルキル、
（１０）ヘテロシクロアルキルＣ１−３アルキル、
（１１）アリールＣ２−３アルケニル、
（１２）ヘテロアリールＣ２−３アルケニル、
（１３）シクロアルキルＣ２−３アルケニル、および
（１４）ヘテロシクロアルキルＣ２−３アルケニル
からなる群から選択され；
前記アルキルおよびアルケニル部分はＲａから選択される１〜４個の置換基で置換されていても良く；前記アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキル部分が、独立にＲｂから選択される１〜４個の置換基で置換されており；含硫黄複素環は、硫黄原子上でモノ酸化またはジ酸化されていても良く；
各Ｒａは独立に、
（１）−ＯＲｄ、
（２）−ＮＲｄＳ（Ｏ）ｍＲｄ、
（３）−ＮＯ２、
（４）ハロゲン、
（５）−Ｓ（Ｏ）ｍＲｄ、
（６）−ＳＲｄ、
（７）−Ｓ（Ｏ）２ＯＲｄ、
（８）−Ｓ（Ｏ）ｐＮ（Ｒｄ）２、
（９）−Ｎ（Ｒｄ）２、
（１０）−Ｏ（ＣＲｄＲｄ）ｎＮ（Ｒｄ）２、
（１１）−Ｃ（Ｏ）Ｒｄ、
（１２）−ＣＯ２Ｒｄ、
（１３）−ＣＯ２（ＣＲｄＲｄ）ｎＣＯＮ（Ｒｄ）２、
（１４）−ＯＣ（Ｏ）Ｒｄ、
（１５）−ＣＮ、
（１６）−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｄ）２、
（１７）−ＮＲｄＣ（Ｏ）Ｒｄ、
（１８）−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｄ）２、
（１９）−ＮＲｄＣ（Ｏ）ＯＲｄ、
（２０）−ＮＲｄＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｄ）２、
（２１）−ＣＲｄ（Ｎ−ＯＲｄ）、
（２２）−ＣＦ３、
（２３）シクロアルキル、
（２４）シクロヘテロアルキル、および
（２５）オキソ
から選択され；
各Ｒｂは独立に、
（１）Ｒａ、
（２）−Ｓｎ（ＣＨ３）３、
（３）Ｃ１−１０アルキル、
（４）Ｃ２−１０アルケニル、
（５）Ｃ２−１０アルキニル、
（６）ヘテロアリール、
（７）アリール、および
（８）アリール−Ｃ１−１０アルキル
から選択され；
アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロヘテロアルキル、ヘテロアリールおよびアリールは、独立にＲｃから選択される群から選択される１〜４個の置換基で置換されていても良く；
各Ｒｃは独立に、
（１）ハロゲン、
（２）アミノ、
（３）カルボキシ、
（４）Ｃ１−４アルキル、
（５）Ｃ１−４アルコキシ、
（６）アリール、
（７）アリールＣ１−４アルキル、
（８）ヒドロキシ、
（９）−ＣＦ３、
（１０）−ＯＣ（Ｏ）Ｃ１−４アルキル、
（１１）−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｄ）２、および
（１２）アリールオキシ
から選択され；
Ｒｄは独立に、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル；Ｃ２−６アルキニル；シクロアルキル；シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル；シクロヘテロアルキル；シクロヘテロアルキル−Ｃ１−６アルキル；アリール；ヘテロアリール；アリール−Ｃ１−６アルキル；およびヘテロアリール−Ｃ１−６アルキルから選択され；
Ｒｄにおける前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロヘテロアルキル、ヘテロアリールおよびアリールは、独立にＲｅから選択される１〜４個の置換基で置換されていても良く；
各Ｒｅは、ハロ、メチル、メトキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシおよびヒドロキシから選択され；
ｍは１および２から選択され；
ｎは０、１、２、３、４および５から選択され；
ｐは０、１および２から選択される。］
【請求項２】
Ｒ１およびＲ２が独立に、
（１）水素、
（２）Ｃ１−６アルキル、
（３）Ｃ２−６アルケニル、
（４）シクロアルキル−Ｃ０−６アルキル、
（５）ヘテロシクロアルキル−Ｃ０−６アルキル、
（６）アリール−Ｃ０−６アルキルおよび
（７）ヘテロアリール−Ｃ０−１０アルキル
からなる群から選択され；
上記のアルキルおよびアルケニル部分は、独立にＲａから選択される１〜３個の置換基で置換されていても良く；上記のシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリール部分は、独立にＲｂから選択される１〜３個の置換基で置換されていても良く；
あるいはＲ１およびＲ２が、それらが結合している窒素原子と一体となって、Ｎ、ＳおよびＯから選択される１個の別のヘテロ原子を有していても良く、１以上の不飽和度を有していても良く、６員のヘテロ芳香環もしくは芳香環に縮合していても良い、未置換であるかＲｂ置換基で置換されている４〜１０員の架橋もしくは非架橋複素環を形成しており；
Ｒ３およびＲ４が独立に、
（１）水素、
（２）ハロゲン、
（３）Ｃ１−８アルキル、
（４）トリフルオロメチル、
（５）Ｃ２−６アルケニル、
（６）シクロアルキル、
（７）シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル、
（８）シクロヘテロアルキル、
（９）シクロヘテロアルキル−Ｃ１−６アルキル、
（１０）アリール、
（１１）アリール−Ｃ１−６アルキル、
（１２）ヘテロアリール、
（１３）ヘテロアリール−Ｃ１−６アルキル、
（１４）−ＯＲ７、
（１５）−ＮＲ７Ｒ７、
（１６）−ＣＯ２Ｒ７および
（１７）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ７
からなる群から選択され；
上記のアルキルおよびアルケニル部分が、独立にＲａから選択される１〜３個の置換基で置換されていても良く；上記のシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリール部分がＲｂ置換基で置換されていても良く；
あるいはＲ３およびＲ４が、それらが結合している環炭素原子とともに、未置換であるかＲｂ置換基で置換されている５〜７員のヘテロシクロアルキルまたはシクロアルキル環を形成しており；
Ｒ５が、
（１）水素、
（２）ハロゲン、
（３）メチル、
（４）トリフルオロメチル、
（５）ヒドロキシ、
（６）メトキシ、
（７）フェノキシ、
（８）−ＮＨ２、
（９）−ＮＨ（ＣＨ３）、および
（１０）−Ｎ（ＣＨ３）２
から選択され；
Ｒ６が、
（１）−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ７、
（２）−（ＣＨ２）ｎ−アリール−Ｒ７、
（３）−（ＣＨ２）ｎ−ヘテロアリール−Ｒ７、
（４）−（ＣＨ２）ｎ−ヘテロシクロアルキル−Ｒ７、
（５）−（ＣＨ２）ｎＣ≡Ｎ、
（６）−（ＣＨ２）ｎＣＯＮ（Ｒ７）２、
（７）−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｒ７、
（８）−（ＣＨ２）ｎＣＯＲ７、
（９）−（ＣＨ２）ｎＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒ７、
（１０）−（ＣＨ２）ｎＮＲ７Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）ｎＳＲ７、
（１１）−（ＣＨ２）ｎＮＲ７ＣＯ２Ｒ７、
（１２）−（ＣＨ２）ｎＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、
（１３）−（ＣＨ２）ｎＮＲ７ＳＯ２Ｒ７、
（１４）−（ＣＨ２）ｎＳ（Ｏ）ｐＲ７、
（１５）−（ＣＨ２）ｎＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、
（１６）−（ＣＨ２）ｎＯＲ７、
（１７）−（ＣＨ２）ｎＯＣ（Ｏ）Ｒ７、
（１８）−（ＣＨ２）ｎＯＣ（Ｏ）ＯＲ７、
（１９）−（ＣＨ２）ｎＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、
（２０）−（ＣＨ２）ｎＮ（Ｒ７）２、および
（２１）−（ＣＨ２）ｎＮＲ７ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２
からなる群から選択され；
（ＣＨ２）ｎ中の水素原子のうちの１個もしくは２個がＲａで置換されていても良く；
Ｒ７が各場合で独立に、
（１）水素、
（２）Ｃ１−６アルキル、
（３）アリール、
（４）ヘテロアリール、
（５）シクロアルキル、
（６）ヘテロシクロアルキル、
（７）アリールＣ１−３アルキル、
（８）ヘテロアリールＣ１−３アルキル、
（９）シクロアルキルＣ１−３アルキル、
（１０）ヘテロシクロアルキルＣ１−３アルキル、
（１１）アリールＣ２−３アルケニル、
（１２）ヘテロアリールＣ２−３アルケニル、
（１３）シクロアルキルＣ２−３アルケニル、および
（１４）ヘテロシクロアルキルＣ２−３アルケニル
からなる群から選択され；
前記アルキルおよびアルケニル部分がＲａから選択される１〜４個の置換基で置換されていても良く；前記アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキル部分が、独立にＲｂから選択される１〜４個の置換基で置換されており；含硫黄複素環が、硫黄原子上でモノ酸化またはジ酸化されていても良く；
各Ｒａが独立に、
（１）−ＯＲｄ、
（２）−ＮＲｄＳ（Ｏ）ｍＲｄ、
（３）−ＮＯ２、
（４）ハロゲン、
（５）−Ｓ（Ｏ）ｍＲｄ、
（６）−ＳＲｄ、
（７）−Ｓ（Ｏ）２ＯＲｄ、
（８）−Ｓ（Ｏ）ｐＮ（Ｒｄ）２、
（９）−Ｎ（Ｒｄ）２、
（１０）−Ｏ（ＣＲｄＲｄ）ｎＮ（Ｒｄ）２、
（１１）−Ｃ（Ｏ）Ｒｄ、
（１２）−ＣＯ２Ｒｄ、
（１３）−ＣＯ２（ＣＲｄＲｄ）ｎＣＯＮ（Ｒｄ）２、
（１４）−ＯＣ（Ｏ）Ｒｄ、
（１５）−ＣＮ、
（１６）−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｄ）２、
（１７）−ＮＲｄＣ（Ｏ）Ｒｄ、
（１８）−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｄ）２、
（１９）−ＮＲｄＣ（Ｏ）ＯＲｄ、
（２０）−ＮＲｄＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｄ）２、
（２１）−ＣＲｄ（Ｎ−ＯＲｄ）、
（２２）−ＣＦ３、
（２３）シクロアルキル、
（２４）シクロヘテロアルキル、および
（２５）オキソ
から選択され；
各Ｒｂが独立に、
（１）Ｒａ、
（２）−Ｓｎ（ＣＨ３）３、
（３）Ｃ１−１０アルキル、
（４）Ｃ２−１０アルケニル、
（５）ヘテロアリール、
（６）アリール、および
（７）アリール−Ｃ１−１０アルキル
から選択され；
アルキル、アルケニル、シクロアルキル、シクロヘテロアルキル、ヘテロアリールおよびアリールが、独立にＲｃから選択される群から選択される１〜４個の置換基で置換されていても良く；
各Ｒｃが独立に、
（１）ハロゲン、
（２）アミノ、
（３）カルボキシ、
（４）Ｃ１−４アルキル、
（５）Ｃ１−４アルコキシ、
（６）アリール、
（７）アリールＣ１−４アルキル、
（８）ヒドロキシ、
（９）−ＣＦ３、
（１０）−ＯＣ（Ｏ）Ｃ１−４アルキル、
（１１）−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｄ）２、および
（１２）アリールオキシ
から選択され；
Ｒｄが独立に、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル；Ｃ２−６アルキニル；シクロアルキル；シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル；シクロヘテロアルキル；シクロヘテロアルキル−Ｃ１−６アルキル；アリール；ヘテロアリール；アリール−Ｃ１−６アルキル；およびヘテロアリール−Ｃ１−６アルキルから選択され；Ｒｄにおける前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロヘテロアルキル、ヘテロアリールおよびアリールが、独立にＲｅから選択される１〜２個の置換基で置換されていても良く；
各Ｒｅが、ハロ、メチル、メトキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシおよびヒドロキシから選択され；
ｍが１および２から選択され；
ｎが０、１、２、３、４および５から選択され；
ｐが０、１および２から選択される請求項１に記載の化合物ならびに該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項３】
Ｒ１が、
（１）水素、および
（２）独立にＲａから選択される１〜３個の置換基で置換されていても良いＣ１−６アルキル
からなる群から選択され；
Ｒ２が、
（１）水素、
（２）Ｃ１−６アルキル、
（３）シクロアルキル−Ｃ０−６アルキル、
（４）ヘテロシクロアルキル−Ｃ０−６アルキル、
（５）アリール−Ｃ０−６アルキル、および
（６）ヘテロアリール−Ｃ０−１０アルキル
からなる群から選択され；
上記のアルキル部分が、独立にＲａから選択される１〜３個の置換基で置換されていても良く；上記のシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリール部分が、独立にＲｂから選択される１〜３個の置換基で置換されていても良く；
あるいはＲ１およびＲ２が、それらが結合している窒素原子と一体となって、Ｎ、ＳおよびＯから選択される１個の別のヘテロ原子を有していても良い、未置換であるかＲｂ置換基で置換された４〜１０員の架橋もしくは非架橋複素環を形成しており；
Ｒ３が、
（１）水素、
（２）ハロゲン、
（３）Ｃ１−８アルキル、
（４）トリフルオロメチル、
（５）−ＯＨ、
（６）−ＯＣＨ３、
（７）−ＮＨ２、
（８）−ＣＯ２Ｒ７および
（９）−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２
から選択され；
上記のアルキル部分が、独立にＲａから選択される１〜２個の置換基で置換されていても良く；
Ｒ４が
（１）水素、
（２）ハロゲン、
（３）Ｃ１−８アルキル、
（４）トリフルオロメチル、
（５）シクロアルキル、
（６）シクロヘテロアルキル、
（７）アリール、
（８）アリール−Ｃ１−６アルキル、
（９）ヘテロアリール、
（１０）−ＯＨ、
（１１）−ＯＣＨ、
（１２）−ＮＨ２、
（１３）−ＣＯ２Ｒ７および
（１４）−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２
からなる群から選択され；
上記のアルキル部分が、独立にＲａから選択される１〜４個の置換基で置換されていても良く；上記のシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリール部分がＲｂ置換基で置換されていても良く；
あるいはＲ３およびＲ４が、それらが結合している環炭素原子とともに、未置換であるかＲｂ置換基で置換されている５〜７員のシクロアルキル環を形成しており；
Ｒ５が、
（１）水素、
（２）ハロゲン、
（３）メチル、
（４）トリフルオロメチル、
（５）ヒドロキシ、
（６）メトキシ、
（７）フェノキシ、
（８）−ＮＨ２、
（９）−ＮＨ（ＣＨ３）、および
（１０）−Ｎ（ＣＨ３）２
から選択され；
Ｒ６が、
（１）−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ７、
（２）−（ＣＨ２）ｎ−アリール−Ｒ７、
（３）−（ＣＨ２）ｎ−ヘテロアリール−Ｒ７、
（４）−（ＣＨ２）ｎ−ヘテロシクロアルキル−Ｒ７、
（５）−（ＣＨ２）ｎＣ≡Ｎ、
（６）−（ＣＨ２）ｎＣＯＮ（Ｒ７）２、
（７）−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｒ７、
（８）−（ＣＨ２）ｎＣＯＲ７、
（９）−（ＣＨ２）ｎＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒ７、
（１０）−（ＣＨ２）ｎＮＲ７Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）ｎＳＲ７、
（１１）−（ＣＨ２）ｎＮＲ７ＣＯ２Ｒ７、
（１２）−（ＣＨ２）ｎＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、
（１３）−（ＣＨ２）ｎＮＲ７ＳＯ２Ｒ７、
（１４）−（ＣＨ２）ｎＳ（Ｏ）ｐＲ７、
（１５）−（ＣＨ２）ｎＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、
（１６）−（ＣＨ２）ｎＯＲ７、
（１７）−（ＣＨ２）ｎＯＣ（Ｏ）Ｒ７、
（１８）−（ＣＨ２）ｎＯＣ（Ｏ）ＯＲ７、
（１９）−（ＣＨ２）ｎＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、
（２０）−（ＣＨ２）ｎＮ（Ｒ７）２、および
（２１）−（ＣＨ２）ｎＮＲ７ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２
からなる群から選択され；
（ＣＨ２）ｎ中の水素原子のうちの１個もしくは２個がＲａで置換されていても良く；
Ｒ７が各場合で独立に、
（１）水素、
（２）Ｃ１−６アルキル、
（３）アリール、
（４）ヘテロアリール、
（５）シクロアルキル、
（６）ヘテロシクロアルキル、
（７）アリールＣ１−３アルキル、
（８）ヘテロアリールＣ１−３アルキル、
（９）シクロアルキルＣ１−３アルキル、
（１０）ヘテロシクロアルキルＣ１−３アルキル、
（１１）アリールＣ２−３アルケニル、
（１２）ヘテロアリールＣ２−３アルケニル、
（１３）シクロアルキルＣ２−３アルケニル、および
（１４）ヘテロシクロアルキルＣ２−３アルケニル
からなる群から選択され；
前記アルキルおよびアルケニル部分が、Ｒａから選択される１〜３個の置換基で置換されていても良く；前記アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキル部分が、独立にＲｂから選択される１〜３個の置換基で置換されており；含硫黄複素環が、硫黄原子上でモノ酸化またはジ酸化されていても良く；
各Ｒａが独立に、
（１）−ＯＲｄ、
（２）−ＮＲｄＳ（Ｏ）ｍＲｄ、
（３）−ＮＯ２、
（４）ハロゲン、
（５）−Ｓ（Ｏ）ｍＲｄ、
（６）−ＳＲｄ、
（７）−Ｓ（Ｏ）２ＯＲｄ、
（８）−Ｓ（Ｏ）ｐＮ（Ｒｄ）２、
（９）−Ｎ（Ｒｄ）２、
（１０）−Ｏ（ＣＲｄＲｄ）ｎＮ（Ｒｄ）２、
（１１）−Ｃ（Ｏ）Ｒｄ、
（１２）−ＣＯ２Ｒｄ、
（１３）−ＣＯ２（ＣＲｄＲｄ）ｎＣＯＮ（Ｒｄ）２、
（１４）−ＯＣ（Ｏ）Ｒｄ、
（１５）−ＣＮ、
（１６）−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｄ）２、
（１７）−ＮＲｄＣ（Ｏ）Ｒｄ、
（１８）−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｄ）２、
（１９）−ＮＲｄＣ（Ｏ）ＯＲｄ、
（２０）−ＮＲｄＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｄ）２、
（２１）−ＣＲｄ（Ｎ−ＯＲｄ）、
（２２）−ＣＦ３、
（２３）シクロアルキル、
（２４）シクロヘテロアルキル、および
（２５）オキソ
から選択され；
各Ｒｂが独立に、
（１）Ｒａ、
（２）−Ｓｎ（ＣＨ３）３、
（３）Ｃ１−１０アルキル、
（４）Ｃ２−１０アルケニル、
（５）ヘテロアリール、
（６）アリール、および
（７）アリール−Ｃ１−１０アルキル
から選択され；
アルキル、アルケニル、シクロアルキル、シクロヘテロアルキル、ヘテロアリールおよびアリールが、独立にＲｃから選択される群から選択される１〜４個の置換基で置換されていても良く；
各Ｒｃが独立に、
（１）ハロゲン、
（２）アミノ、
（３）カルボキシ、
（４）Ｃ１−４アルキル、
（５）Ｃ１−４アルコキシ、
（６）アリール、
（７）アリールＣ１−４アルキル−、
（８）ヒドロキシ、
（９）−ＣＦ３、
（１０）−ＯＣ（Ｏ）Ｃ１−４アルキル、
（１１）−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｄ）２、および
（１２）アリールオキシ
から選択され；
Ｒｄが独立に、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル；Ｃ２−６アルキニル；シクロアルキル；シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル；シクロヘテロアルキル；シクロヘテロアルキル−Ｃ１−６アルキル；アリール；ヘテロアリール；アリール−Ｃ１−６アルキル；およびヘテロアリール−Ｃ１−６アルキルから選択され；Ｒｄにおける前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロヘテロアルキル、ヘテロアリールおよびアリールが、独立にＲｅから選択される１〜２個の置換基で置換されていても良く；
各Ｒｅが、ハロ、メチル、メトキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシおよびヒドロキシから選択され；
ｍが１および２から選択され；
ｎが０、１、２、３および４から選択され；
ｐが０、１および２から選択される請求項２に記載の化合物および該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項４】
Ｒ１が、
（１）水素、
（２）メチル、
（３）エチル、および
（４）プロピル
からなる群から選択され、これらは独立にＲａから選択される１〜３個の置換基で置換されていても良く；
Ｒ２が、
（１）水素、
（２）Ｃ１−６アルキル、
（３）シクロアルキル−Ｃ０−６アルキル、
（４）ヘテロシクロアルキル−Ｃ０−６アルキル、および
（５）アリール−Ｃ０−６アルキル
からなる群から選択され；
上記のアルキル部分が、独立にＲａから選択される１〜３個の置換基で置換されていても良く；上記のシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリール部分が、独立にＲｂから選択される１〜３個の置換基で置換されていても良く；
あるいはＲ１およびＲ２が、それらが結合している窒素原子と一体となって、Ｎ、ＳおよびＯから選択される１個の別のヘテロ原子を有していても良い、未置換であるかＲｂ置換基で置換された４〜１０員の架橋もしくは非架橋複素環を形成しており；
Ｒ３が、
（１）水素、
（２）ハロゲン、
（３）Ｃ１−８アルキル、
（４）トリフルオロメチル、
（５）−ＯＨ、
（６）−ＯＣＨ３、
（７）−ＮＨ２、
（８）−ＣＯ２Ｈ、
（９）−ＣＯ２ＣＨ３、
（１０）−ＣＯ２ＣＨ２ＣＨ３、および
（１１）−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２
からなる群から選択され；
上記のアルキル部分が、独立にＲａから選択される１〜３個の置換基で置換されていても良く；
Ｒ４が、
（１）Ｃ１−８アルキル、
（２）トリフルオロメチル、
（３）シクロアルキル、
（４）シクロヘテロアルキル、
（５）アリール、
（６）ヘテロアリール、
（７）−ＮＨ２、
（８）−ＣＯ２Ｈ、
（９）ＣＯ２ＣＨ３および
（１０）−ＣＯ２ＣＨ２ＣＨ３
からなる群から選択され；
上記のアルキル部分が、独立にＲａから選択される１〜３個の置換基で置換されていても良く；上記のシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリール部分が、Ｒｂ置換基で置換されていても良く；
あるいはＲ３およびＲ４がそれらが結合している環炭素原子とともに、未置換であるかオキソまたはヒドロキシで置換されている５〜７員のシクロアルキル環を形成しており；
Ｒ５が、
（１）水素、
（２）ハロゲン、
（３）メチル、
（４）トリフルオロメチル、
（５）ヒドロキシ、および
（６）メトキシ
から選択され；
Ｒ６が、
（１）−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ７、
（２）−（ＣＨ２）ｎ−アリール−Ｒ７、
（３）−（ＣＨ２）ｎ−ヘテロアリール−Ｒ７、
（４）−（ＣＨ２）ｎ−ヘテロシクロアルキル−Ｒ７、
（５）−（ＣＨ２）ｎＣＯＮ（Ｒ７）２、
（６）−（ＣＨ２）ｎＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒ７、
（７）−（ＣＨ２）ｎＮＲ７Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）ｎＳＲ７、
（８）−（ＣＨ２）ｎＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、
（９）−（ＣＨ２）ｎＮＨＳＯ２Ｒ７、
（１０）−（ＣＨ２）ｎＮ（Ｒ７）２、および
（１１）−（ＣＨ２）ｎＮＲ７ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２
からなる群から選択され；
（ＣＨ２）ｎ中の水素原子のうちの１個もしくは２個がＲａで置換されていても良く；
Ｒ７が各場合で独立に、
（１）水素、
（２）Ｃ１−６アルキル、
（３）アリール、
（４）ヘテロアリール、
（５）シクロアルキル、
（６）ヘテロシクロアルキル、
（７）アリールＣ１−３アルキル、
（８）ヘテロアリールＣ１−３アルキル、
（９）シクロアルキルＣ１−３アルキル、
（１０）ヘテロシクロアルキルＣ１−３アルキル、
（１１）アリールＣ２−３アルケニル、
（１２）ヘテロアリールＣ２−３アルケニル、
（１３）シクロアルキルＣ２−３アルケニル、および
（１４）ヘテロシクロアルキルＣ２−３アルケニル
からなる群から選択され；
前記アルキルおよびアルケニル部分が、Ｒａから選択される１〜３個の置換基で置換されていても良く；前記アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキル部分が独立に、Ｒｂから選択される１〜３個の置換基で置換されており；含硫黄複素環が、硫黄原子上でモノ酸化またはジ酸化されていても良く；
各Ｒａが独立に、
（１）−ＯＲｄ、
（２）−ＮＨＳＯ２ＣＨ３、
（３）−ＮＯ２、
（４）ハロゲン、
（５）−Ｓ（Ｏ）ｍＣＨ３、
（６）−ＳＲｄ、
（７）−Ｓ（Ｏ）２ＯＲｄ、
（８）−Ｓ（Ｏ）ｐＮ（Ｒｄ）２、
（９）−Ｎ（Ｒｄ）２、
（１０）−Ｏ（ＣＲｄＲｄ）ｎＮ（Ｒｄ）２、
（１１）−Ｃ（Ｏ）Ｒｄ、
（１２）−ＣＯ２Ｒｄ、
（１３）−ＣＯ２（ＣＲｄＲｄ）ｎＣＯＮ（Ｒｄ）２、
（１４）−ＯＣ（Ｏ）Ｒｄ、
（１５）−ＣＮ、
（１６）−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｄ）２、
（１７）−ＮＲｄＣ（Ｏ）Ｒｄ、
（１８）−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｄ）２、
（１９）−ＮＲｄＣ（Ｏ）ＯＲｄ、
（２０）−ＮＲｄＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｄ）２、
（２１）−ＣＲｄ（Ｎ−ＯＲｄ）、
（２２）−ＣＦ３、
（２３）シクロアルキル、
（２４）シクロヘテロアルキル、および
（２５）オキソ
から選択され；
各Ｒｂが独立に、
（１）Ｒａ、
（２）−Ｓｎ（ＣＨ３）３、
（３）Ｃ１−６アルキル、
（４）Ｃ２−６アルケニル、
（５）ヘテロアリール、
（６）アリール、および
（７）アリール−Ｃ１−１０アルキル
から選択され；
ＲａおよびＲｂにおけるアルキル、アルケニル、シクロアルキル、シクロヘテロアルキル、ヘテロアリールおよびアリール部分が、独立にＲｃから選択される群から選択される１〜４個の置換基で置換されていても良く；
各Ｒｃが独立に、
（１）ハロゲン、
（２）アミノ、
（３）カルボキシ、
（４）Ｃ１−４アルキル、
（５）Ｃ１−４アルコキシ、
（６）アリール、
（７）アリールＣ１−４アルキル、
（８）ヒドロキシ、
（９）−ＣＦ３、
（１０）−ＯＣ（Ｏ）Ｃ１−４アルキル、
（１１）−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｄ）２、および
（１２）アリールオキシ
から選択され；
Ｒｄが独立に、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル；Ｃ２−６アルキニル；シクロアルキル；シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル；シクロヘテロアルキル；シクロヘテロアルキル−Ｃ１−６アルキル；アリール；ヘテロアリール；アリール−Ｃ１−６アルキル；およびヘテロアリール−Ｃ１−６アルキルから選択され；Ｒｄにおける前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロヘテロアルキル、ヘテロアリールおよびアリールが、独立にＲｅから選択される１〜２個の置換基で置換されていても良く；
各Ｒｅが、ハロゲン、メチル、メトキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシおよびヒドロキシから選択され；
ｍが１および２から選択され；
ｎが０、１、２、３および４から選択され；
ｐが０、１および２から選択される請求項３に記載の化合物および該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項５】
Ｒ１が、
（１）水素、
（２）メチル、
（３）エチル、および
（４）プロピル
からなる群から選択され、これらが独立にＲａから選択される１〜３個の置換基で置換されていても良く；
Ｒ２が、
（１）水素、
（２）メチル、
（３）エチル、
（４）ｎ−プロピル、
（５）イソプロピル、
（６）ｔ−ブチル、
（７）ｎ−ブチル、
（８）シクロプロピル、
（９）シクロブチル、
（１０）シクロペンチル、
（１１）シクロヘキシル、
（１２）ヘテロシクロアルキル部分がアゼチジニル、ピロリジニルおよびピリジルから選択されるヘテロシクロアルキル−Ｃ０−６アルキル、および
（１３）フェニル−Ｃ０−３アルキル
からなる群から選択され；
上記のアルキル部分が、独立にＲａから選択される１〜３個の置換基で置換されていても良く；上記のシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリール部分が、独立にＲｂから選択される１〜３個の置換基で置換されていても良く；
あるいはＲ１およびＲ２が、それらが結合している窒素原子と一体となって、未置換であるかＲｂ置換基で置換されたアゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、１−チア−４−アザシクロヘキシル、アザシクロヘプチル、２−オキサ−５−アザビシクロ［２．２．１］ヘプチル、２，５−ジアザビシクロ［２．２．１］ヘプチル、２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプチル、７−アザビシクロ［２．２．１］ヘプチル、２，５−ジアザビシクロ［２．２．２］オクチル、２−アザビシクロ［２．２．２］オクチルおよび３−アザビシクロ［３．２．２］ノニルから選択される４〜１０員の架橋もしくは非架橋複素環を形成しており；
Ｒ３が、
（１）水素、
（２）ハロゲン、
（３）Ｃ１−８アルキル、
（４）トリフルオロメチル、
（５）−ＯＨ、
（６）−ＯＣＨ３、
（７）−ＮＨ２、
（８）−ＣＯ２Ｈ、
（９）−ＣＯ２ＣＨ３、および
（１０）−ＣＯ２ＣＨ２ＣＨ３
からなる群から選択され；
上記のアルキル部分が、独立にＲａから選択される１〜３個の置換基で置換されていても良く；
Ｒ４が独立に、
（１）Ｃ１−８アルキル、
（２）トリフルオロメチル、
（３）シクロブチル、
（４）シクロペンチル、
（５）シクロヘキシル、
（６）フェニル、
（７）−ＣＯ２Ｈ、
（８）−ＣＯ２ＣＨ３および
（９）−ＣＯ２ＣＨ２ＣＨ３
からなる群から選択され；
上記のアルキル部分が、独立にＲａから選択される１〜３個の置換基で置換されていても良く；上記のシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリール部分が、Ｒｂ置換基で置換されていても良く；
あるいはＲ３およびＲ４が、それらが結合している環炭素原子とともに、未置換であるかオキソまたはヒドロキシで置換されているシクロヘキシル環を形成しており；
Ｒ５が水素であり；
Ｒ６が、
（１）−Ｒ７、
（２）−ヘテロアリール−Ｒ７、
（３）−ＣＯＮＨＲ７、
（４）−ＣＯＮ（Ｒ７）（ＣＨ３）、
（５）−ＣＨ２ＣＯＮＨＲ７、
（６）−ＣＨ２ＣＯＮ（Ｒ７）（ＣＨ３）、
（７）−ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ７、
（８）−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ７、
（９）−（ＣＨ２）ｎＮＨＣ（Ｏ）（ＣＨ２）ｎＳＲ７、
（１０）−（ＣＨ２）ｎＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）（Ｒ７）、
（１１）−（ＣＨ２）ｎＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（Ｒ７）、
（１２）−（ＣＨ２）ｎＮＨＳＯ２Ｒ７、
（１３）−ＮＨ（Ｒ７）、
（１４）−Ｎ（ＣＯＣＨ３）（Ｒ７）、
（１５）−（ＣＨ２）ｎＮＨ（Ｒ７）、および
（１６）−（ＣＨ２）ｎＮ（ＣＯＣＨ３）（Ｒ７）
からなる群から選択され；
（ＣＨ２）ｎ中の水素原子のうちの１個もしくは２個がＲａで置換されていても良く；
Ｒ７が、各場合において独立に、
（１）水素、
（２）Ｃ１−６アルキル、
（３）フェニル、ナフチル、インダニル、インデニル、インドリル、キナゾリニル、キノリニル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、ジヒドロインダニル、ベンゾイソジアゾリル、スピロシクロヘキシルインドリニル、スピロ−（ジヒドロベンゾチオフェニル）ピペリジニル、スピロ−インドリニルピペリジニル、インドリニル、テトラヒドロイソキノリニル、イソインドリニル、ベンゾチアジアゾリル、ベンゾトリアゾリル、１，３−ジヒドロ−２−ベンゾフラニル、ベンゾチオフェニル、ベンゾジオキソリル、テトラヒドロナフチル、２，３−ジヒドロベンゾフラニル、ジヒドロベンゾピラニルおよび１，４−ベンゾジオキサニルから選択されるアリール、
（４）ピロリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、ピラゾリル、ピリジル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、フラニル、トリアジニル、チエニル、ピリミジル、ピリダジニル、ピラジニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンズイミダゾリル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフェニル、フロ［２，３−ｂ］ピリジル、キノリル、インドリル、イソキノリル、キナゾリニル、ベンゾイソジアゾリル、トリアゾロピリミジニル、５，６，７，８−テトラヒドロキノリニル、２，１，３−ベンゾチアジアゾリルおよびチエノピリジニルから選択されるヘテロアリール、
（５）シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、テトラヒドロナフチル、デカヒドロナフチル、インダニル、ビシクロ［２．２．２］オクタニル、テトラヒドロナフチルおよびジヒドロインダニルから選択されるシクロアルキル、
（６）アゼチジニル、ピリジル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、イミダゾリジニル、モルホリニル、１−チア−４−アザ−シクロヘキサン、２，５−ジアザビシクロ［２．２．２］オクタン、２，３−ジヒドロフロ［２，３−ｂ］ピリジル、ベンゾオキサジニル、テトラヒドロキノリニル、テトラヒドロイソキノリニル、ジヒドロインドリル、インドリル、インドリニル、イソインドリニル、１，３−ジヒドロ−２−ベンゾフラニル、ベンゾジオキソリル、ヘキサヒドロチエノピリジニル、チエノピリジニル、アザシクロヘプチル、４，４−スピロ［２，３−ジヒドロベンゾチオフェン−３，３−イル］ピペリジニルおよび４，４−スピロ［インドリ−３，３−イル］ピペリジニルから選択されるヘテロシクロアルキル、
（７）アリールＣ１−３アルキル（前記アリール部分は、フェニル、ナフチル、インダニル、インデニル、インドリル、キナゾリニル、キノリニル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、ジヒドロインダニル、ベンゾイソジアゾリル、スピロシクロヘキシルインドリニル、スピロ−（ジヒドロベンゾチオフェニル）ピペリジニル、スピロ−インドリニルピペリジニル、インドリニル、テトラヒドロイソキノリニル、イソインドリニル、ベンゾチアジアゾリル、ベンゾトリアゾリル、１，３−ジヒドロ−２−ベンゾフラニル、ベンゾチオフェニル、ベンゾジオキソリル、テトラヒドロナフチル、２，３−ジヒドロベンゾフラニル、ジヒドロベンゾピラニルおよび１，４−ベンゾジオキサニルから選択される）、
（８）ヘテロアリールＣ１−３アルキル（前記ヘテロアリール部分は、ピロリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、ピラゾリル、ピリジル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、フラニル、トリアジニル、チエニル、ピリミジル、ピリダジニル、ピラジニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンズイミダゾリル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフェニル、フロ［２，３−ｂ］ピリジル、キノリル、インドリル、イソキノリル、キナゾリニル、ベンゾイソジアゾリル、トリアゾロピリミジニル、５，６，７，８−テトラヒドロキノリニル、２，１，３−ベンゾチアジアゾリルおよびチエノピリジニルから選択される）、
（９）シクロアルキルＣ１−３アルキル（前記シクロアルキル部分は、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、テトラヒドロナフチル、デカヒドロナフチル、インダニル、ビシクロ［２．２．２］オクタニル、テトラヒドロナフチルおよびジヒドロインダニルから選択される）、
（１０）ヘテロシクロアルキルＣ１−３アルキル（前記ヘテロシクロアルキル部分は、アゼチジニル、ピリジル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、イミダゾリジニル、モルホリニル、１−チア−４−アザ−シクロヘキサン、２，５−ジアザビシクロ［２．２．２］オクタニル、２，３−ジヒドロフロ［２，３−ｂ］ピリジル、ベンゾオキサジニル、テトラヒドロキノリニル、テトラヒドロイソキノリニル、ジヒドロインドリル、インドリル、インドリニル、イソインドリニル、１，３−ジヒドロ−２−ベンゾフラニル、ベンゾジオキソリル、ヘキサヒドロチエノピリジニル、チエノピリジニル、アザシクロヘプチル、４，４−スピロ［２，３−ジヒドロベンゾチオフェン−３，３−イル］ピペリジニルおよび４，４−スピロ［インドリ−３，３−イル］ピペリジニルから選択される）、
（１１）アリールＣ２−３アルケニル（前記アリール部分は、フェニル、ナフチル、インダニル、インデニル、インドリル、キナゾリニル、キノリニル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、ジヒドロインダニル、ベンゾイソジアゾリル、スピロシクロヘキシルインドリニル、スピロ−（ジヒドロベンゾチオフェニル）ピペリジニル、スピロ−インドリニルピペリジニル、インドリニル、テトラヒドロイソキノリニル、イソインドリニル、ベンゾチアジアゾリル、ベンゾトリアゾリル、１，３−ジヒドロ−２−ベンゾフラニル、ベンゾチオフェニル、ベンゾジオキソリル、テトラヒドロナフチル、２，３−ジヒドロベンゾフラニル、ジヒドロベンゾピラニルおよび１，４−ベンゾジオキサニルから選択される）、
（１２）ヘテロアリールＣ２−３アルケニル（前記ヘテロアリール部分は、ピロリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、ピラゾリル、ピリジル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、フラニル、トリアジニル、チエニル、ピリミジル、ピリダジニル、ピラジニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンズイミダゾリル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフェニル、フロ［２，３−ｂ］ピリジル、キノリル、インドリル、イソキノリル、キナゾリニル、ベンゾイソジアゾリル、トリアゾロピリミジニル、５，６，７，８−テトラヒドロキノリニル、２，１，３−ベンゾチアジアゾリルおよびチエノピリジニルから選択される）、
（１３）シクロアルキルＣ２−３アルケニル（前記シクロアルキル部分は、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、テトラヒドロナフチル、デカヒドロナフチル、インダニル、ビシクロ［２．２．２］オクタニル、テトラヒドロナフチルおよびジヒドロインダニルから選択される）、および
（１４）ヘテロシクロアルキルＣ２−３アルケニル（前記ヘテロシクロアルキル部分は、アゼチジニル、ピリジル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、イミダゾリジニル、モルホリニル、１−チア−４−アザ−シクロヘキサン、２，５−ジアザビシクロ［２．２．２］オクタニル、２，３−ジヒドロフロ［２，３−ｂ］ピリジル、ベンゾオキサジニル、テトラヒドロキノリニル、テトラヒドロイソキノリニル、ジヒドロインドリル、インドリル、インドリニル、イソインドリニル、１，３−ジヒドロ−２−ベンゾフラニル、ベンゾジオキソリル、ヘキサヒドロチエノピリジニル、チエノピリジニル、アザシクロヘプチル、４，４−スピロ［２，３−ジヒドロベンゾチオフェン−３，３−イル］ピペリジニルおよび４，４−スピロ［インドリ−３，３−イル］ピペリジニルから選択される）
から選択され；
前記アルキル部分が、Ｒａから選択される１〜３個の置換基で置換されていても良く；前記アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキル部分が独立に、Ｒｂから選択される１〜３個の置換基で置換されており；含硫黄複素環が、硫黄原子上でモノ酸化またはジ酸化されていても良く；
各Ｒａが独立に、
（１）−ＯＲｄ、
（２）−ＮＨＳＯ２ＣＨ３、
（３）−ＮＯ２、
（４）ハロゲン、
（５）−Ｓ（Ｏ）ｍＣＨ３、
（６）−ＳＣＨ３、
（７）−ＳＣＦ３、
（８）−Ｓ（Ｏ）２ＯＨ、
（９）−Ｓ（Ｏ）ｐＮ（Ｒｄ）２、
（１０）−Ｎ（ＣＨ３）２、
（１１）−ＮＨ２、
（１２）−Ｏ（ＣＲｄＲｄ）ｎＮ（Ｒｄ）２、
（１３）−Ｃ（Ｏ）Ｒｄ、
（１４）−ＣＯ２Ｈ、
（１５）−ＣＯ２ＣＨ３、
（１６）ｔ−ブチルオキシカルボニル、
（１７）−ＣＯ２（ＣＲｄＲｄ）ｎＣＯＮ（Ｒｄ）２、
（１８）−ＯＣ（Ｏ）Ｒｄ、
（１９）−ＣＮ、
（２０）−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｄ）２、
（２１）−ＮＲｄＣ（Ｏ）Ｒｄ、
（２２）−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｄ）２、
（２３）−ＮＲｄＣ（Ｏ）ＯＲｄ、
（２４）−ＮＲｄＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｄ）２、
（２５）−ＣＲｄ（Ｎ−ＯＲｄ）、
（２６）−ＣＦ３、
（２７）シクロアルキル、
（２８）シクロヘテロアルキル、および
（２９）オキソ
から選択され；
各Ｒｂが独立に、
（１）−Ｒａ、
（２）−Ｓｎ（ＣＨ３）３、
（３）Ｃ１−６アルキル、
（４）Ｃ２−６アルケニル、
（５）ヘテロアリール、
（６）フェニル、および
（７）フェニル−Ｃ１−１０アルキル
から選択され；
ＲａおよびＲｂにおけるアルキル、アルケニル、シクロアルキル、シクロヘテロアルキル、ヘテロアリールおよびアリール部分が、独立にＲｃから選択される群から選択される１〜４個の置換基で置換されていても良く；
各Ｒｃが独立に、
（１）ハロゲン、
（２）アミノ、
（３）カルボキシ、
（４）Ｃ１−４アルキル、
（５）Ｃ１−４アルコキシ、
（６）アリール、
（７）アリールＣ１−４アルキル、
（８）ヒドロキシ、
（９）−ＣＦ３、
（１０）−ＯＣ（Ｏ）Ｃ１−４アルキル、
（１１）−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｄ）２、および
（１２）アリールオキシ
から選択され；
Ｒｄが独立に、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル；Ｃ２−６アルキニル；シクロアルキル；シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル；シクロヘテロアルキル；シクロヘテロアルキル−Ｃ１−６アルキル；アリール；ヘテロアリール；アリール−Ｃ１−６アルキル；およびヘテロアリール−Ｃ１−６アルキルから選択され；Ｒｄにおける前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロヘテロアルキル、ヘテロアリールおよびアリールが、独立にＲｅから選択される１〜２個の置換基で置換されていても良く；
各Ｒｅが、ハロゲン、メチル、メトキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシおよびヒドロキシから選択され；
ｍが１および２から選択され；
ｎが０、１、２、３および４から選択され；
ｐが０、１および２から選択される請求項４に記載の化合物および該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項６】
下記構造式を有する請求項１に記載の化合物および該化合物の製薬上許容される塩。
【化２】
2005518365.tif 000002
［式中、Ｒ４およびＲ７は下記の表に従って選択される。］
【表１】
2005518365.tif 000003
2005518365.tif 000004
2005518365.tif 000005
2005518365.tif 000006
2005518365.tif 000007
2005518365.tif 000008
2005518365.tif 000009
2005518365.tif 000010
2005518365.tif 000011
【請求項７】
下記構造式を有する請求項１に記載の化合物および該化合物の製薬上許容される塩。
【化３】
2005518365.tif 000012
［式中、−Ｒ７および−Ｒは下記の表に従って選択される。］
【表２】
2005518365.tif 000013
2005518365.tif 000014
2005518365.tif 000015
【請求項８】
下記のものから選択される請求項１に記載の化合物および該化合物の製薬上許容される塩。
【表３】
2005518365.tif 000016
2005518365.tif 000017
2005518365.tif 000018
【請求項９】
下記構造式を有する請求項１に記載の化合物および該化合物の製薬上許容される塩。
【化４】
2005518365.tif 000019
［式中、Ｒ６およびＲ４は下記の表に従って選択される。］
【表４】
2005518365.tif 000020
2005518365.tif 000021
2005518365.tif 000022
2005518365.tif 000023
2005518365.tif 000024
2005518365.tif 000025
2005518365.tif 000026
2005518365.tif 000027
2005518365.tif 000028
【請求項１０】
（１）（２Ｅ）−Ｎ−（４−アミノ−２−プロピルキノリン−６−イル）−３−（４−クロロフェニル）プロプ−２−エンアミド、
（２）（２Ｅ）−Ｎ−（４−アミノ−２−プロピルキノリン−６−イル）−３−（２，４−ジクロロフェニル）プロプ−２−エンアミド、
（３）（２Ｅ）−Ｎ−（４−アミノ−２−プロピルキノリン−６−イル）−３−（１，１′−ビフェニル−４−イル）プロプ−２−エンアミド、
（４）（２Ｅ）−Ｎ−（４−アミノ−２−プロピルキノリン−６−イル）−３−（４−ブロモフェニル）プロプ−２−エンアミド、
（５）（２Ｅ）−Ｎ−（４−アミノ−２−プロピルキノリン−６−イル）−３−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］プロプ−２−エンアミド、
（６）（２Ｅ）−Ｎ−（４−アミノ−２−プロピルキノリン−６−イル）−３−（４−メチルフェニル）プロプ−２−エンアミド、
（７）Ｎ−（４−アミノ−２−プロピルキノリン−６−イル）−１，１′−ビフェニル−４−カルボキサミド、
（８）（２Ｅ）−Ｎ−（４−アミノ−２−プロピルキノリン−６−イル）−３−［４−（メチルチオ）フェニル］プロプ−２−エンアミド、
（９）（２Ｅ）−Ｎ−［４−（ジメチルアミノ）−２−プロピルキノリン−６−イル］−３−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］プロプ−２−エンアミド、
（１０）Ｎ−（４−アミノ−２−プロピルキノリン−６−イル）−４′−（トリフルオロメチル）−１，１′−ビフェニル−４−カルボキサミド、
（１１）（２Ｅ）−Ｎ−（４−アミノ−２−プロピルキノリン−６−イル）−３−（４−ヨードフェニル）プロプ−２−エンアミド、
（１２）（２Ｅ）−Ｎ−（４−アゼチジン−１−イル−２−プロピルキノリン−６−イル）−３−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］プロプ−２−エンアミド、
（１３）（２Ｅ）−Ｎ−［４−（メチルアミノ）−２−プロピルキノリン−６−イル）−３−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］プロプ−２−エンアミド、
（１４）（２Ｅ）−Ｎ−（４−アミノ−２−エチルキノリン−６−イル）−３−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］プロプ−２−エンアミド、
（１５）（２Ｅ）−Ｎ−（４−アミノ−２−ブチルキノリン−６−イル）−３−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］プロプ−２−エンアミド、
（１６）（２Ｅ）−Ｎ−（４−アミノ−２−エチルキノリン−６−イル）−３−（４−クロロフェニル）プロプ−２−エンアミド、
（１７）（２Ｅ）−Ｎ−（４−アミノ−２−ブチルキノリン−６−イル）−３−（４−クロロフェニル）プロプ−２−エンアミド、
（１８）Ｎ−（４−アゼチジン−１−イル−２−プロピルキノリン−６−イル）−３−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］プロパンアミド、
（１９）（２Ｅ）−Ｎ−（４−アミノ−２−プロピルキノリン−６−イル）−３−（４−エチルフェニル）プロプ−２−エンアミド、
（２０）（２Ｅ）−Ｎ−（４−アミノ−２−プロピルキノリン−６−イル）−３−（４−イソプロピルフェニル）プロプ−２−エンアミド、
（２１）（２Ｅ）−Ｎ−（４−アミノ−２−プロピルキノリン−６−イル）−３−（４−プロピルフェニル）プロプ−２−エンアミド、
（２２）Ｎ−［４−アミノ−３−（ヒドロキシメチル）−２−プロピルキノリン−６−イル］−３−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］プロパンアミド、
（２３）（２Ｅ）−Ｎ［４−アミノ−２−（メトキシメチル）キノリン−６−イル］−３−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］プロプ−２−エンアミド、
（２４）（２Ｅ）−Ｎ−（４−アミノ−２−ヘキシルキノリン−６−イル）−３−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］プロプ−２−エンアミド、
（２５）（２Ｅ）−Ｎ−［４−アミノ−２−（メトキシメチル）キノリン−６−イル］−３−（４−クロロフェニル）プロプ−２−エンアミド、
（２６）（２Ｅ）−Ｎ−（４−アミノ−２−ペンチルキノリン−６−イル）−３−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］プロプ−２−エンアミド、
（２７）（２Ｅ）−Ｎ−（４−アミノ−２−ペンチルキノリン−６−イル）−３−（４−クロロフェニル）プロプ−２−エンアミド、
（２８）（２Ｅ）−Ｎ−（４−アミノ−２−ヘキシルキノリン−６−イル）−３−（４−クロロフェニル）プロプ−２−エンアミド、
（２９）Ｎ−（４−アミノ−２−プロピルキノリン−６−イル）−４−（４−クロロフェニル）シクロヘキサンカルボキサミド、
（３０）Ｎ−（４−アミノ−２−プロピルキノリン−６−イル）−４′−クロロ−１，１′−ビフェニル−４−カルボキサミド、
（３１）Ｎ−［４−（メチルアミノ）−２−プロピルキノリン−６−イル］−４′−（トリフルオロメチル）−１，１′−ビフェニル−４−カルボキサミド、
（３２）Ｎ−（４−アミノ−２−プロピルキノリン−６−イル）−４′−エチル−１，１′−ビフェニル−４−カルボキサミド、
（３３）（２Ｅ）−Ｎ−（４−アミノ−２−イソプロピルキノリン−６−イル）−３−（４−クロロフェニル）プロプ−２−エンアミド、
（３４）（２Ｅ）−Ｎ−（４−アミノ−２−イソプロピルキノリン−６−イル）−３−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］プロプ−２−エンアミド、
（３５）Ｎ−（４−アミノ−２−イソプロピルキノリン−６−イル）−３−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］プロパンアミド、
（３６）（２Ｅ）−Ｎ−（４−アミノ−２−プロピルキノリン−６−イル）−３［６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］プロプ−２−エンアミド、
（３７）（２Ｅ）−Ｎ−（４−アゼチジン−１−イル−２−プロピルキノリン−６−イル）−３−（４−クロロフェニル）プロプ−２−エンアミド、
（３８）Ｎ−（４−アゼチジン−１−イル−２−プロピルキノリン−６−イル）−４′−クロロ−１，１′−ビフェニル−４−カルボキサミド、
（３９）（２Ｅ）−Ｎ−（９−アミノ−８−オキソ−５，６，７，８−テトラヒドロアクリジン−２−イル）−３−（４−クロロフェニル）プロプ−２−エンアミド、
（４０）（２Ｅ）−Ｎ−［４−アミノ−２−（ヒドロキシメチル）キノリン−６−イル］−３−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］プロプ−２−エンアミド、
（４１）（２Ｅ）−Ｎ−（９−アミノ−５，６，７，８−テトラヒドロアクリジン−２−イル）−３−（４−クロロフェニル）プロプ−２−エンアミド、
（４２）（２Ｅ）−Ｎ−（９−アミノ−８−ヒドロキシ−５，６，７，８−テトラヒドロアクリジン−２−イル）−３−（４−クロロフェニル）プロプ−２−エンアミド、
（４３）（２Ｅ）−Ｎ−（９−アミノ−５，６，７，８−テトラヒドロアクリジン−２−イル）−３−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］プロプ−２−エンアミド、
（４４）（２Ｅ）−Ｎ−（４−アミノ−２−ｓｅｃ−ブチルキノリン−６−イル）−３−（４−クロロフェニル）プロプ−２−エンアミド、
（４５）（２Ｅ）−Ｎ−（４−アミノ−２−ｓｅｃ−ブチルキノリン−６−イル）−３−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］プロプ−２−エンアミド、
（４６）（２Ｅ）−３−（４−クロロフェニル）−Ｎ−［４−（エチルアミノ）−２−プロピルキノリン−６−イル］プロプ−２−エンアミド、
（４７）（２Ｅ）−Ｎ−［４−（エチルアミノ）−２−プロピルキノリン−６−イル］−３−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］プロプ−２−エンアミド、
（４８）（２Ｅ）−Ｎ−（４−アミノ−２−ｔｅｒｔ−ブチルキノリン−６−イル）−３−（４−クロロフェニル）プロプ−２−エンアミド、
（４９）（２Ｅ）−Ｎ−（４−アミノ−２−ｔｅｒｔ−ブチルキノリン−６−イル）−３−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］プロプ−２−エンアミド、
（５０）Ｎ−（４−アミノ−２−ｓｅｃ−ブチルキノリン−６−イル）−３−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］プロパンアミド、
（５１）（２Ｅ）−Ｎ−（４−アミノ−２−ネオペンチルキノリン−６−イル）−３−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］プロプ−２−エンアミド、
（５２）Ｎ−（４−アミノ−２−イソプロピルキノリン−６−イル）−Ｎ′−（４−フェノキシフェニル）尿素、
（５３）（２Ｅ）−Ｎ−（４−アミノ−２−プロピルキノリン−６−イル）−３−（４−エチルシクロヘキシル）プロプ−２−エンアミド、
（５４）（２Ｅ）−Ｎ−（４−アミノ−２−ｓｅｃ−ブチルキノリン−６−イル）−３−（４−ヨードフェニル）プロプ−２−エンアミド、
（５５）Ｎ−（４−アミノ−２−イソプロピルキノリン−６−イル）−Ｎ′−（４−フェニルシクロヘキシル）尿素、
（５６）Ｎ−（４−アミノ−２−イソプロピルキノリン−６−イル）−Ｎ′−（２−ナフチル）尿素、
（５７）（２Ｅ）−Ｎ−（４−アミノ−２−シクロブチルキノリン−６−イル）−３−（４−クロロフェニル）プロプ−２−エンアミド、
（５８）（２Ｅ）−Ｎ−（４−アミノ−２−シクロペンチルキノリン−６−イル）−３−（４−クロロフェニル）プロプ−２−エンアミド、
（５９）（２Ｅ）−Ｎ−（４−アミノ−２−シクロヘキシルキノリン−６−イル）−３−（４−クロロフェニル）プロプ−２−エンアミド、
（６０）（２Ｅ）−Ｎ−（４−アミノ−２−シクロブチルキノリン−６−イル）−３−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］プロプ−２−エンアミド、
（６１）（２Ｅ）−Ｎ−（４−アミノ−２−シクロペンチルキノリン−６−イル）−３−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］プロプ−２−エンアミド、
（６２）（２Ｅ）−Ｎ−（４−アミノ−２−シクロヘキシルキノリン−６−イル）−３−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］プロプ−２−エンアミド、
（６３）（２Ｅ）−Ｎ−（４−アミノ−２−メチルキノリン−６−イル）−３−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］プロプ−２−エンアミド、
（６４）２−プロピル−６−（５−｛２−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル｝−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）キノリン−４−アミン
からなる群から選択される請求項１に記載の化合物および該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項１１】
（１）（２Ｅ）−Ｎ−（４−アミノ−２−プロピルキノリン−６−イル）−３−（４−クロロフェニル）プロプ−２−エンアミド、
（２）（２Ｅ）−Ｎ−（４−アミノ−２−プロピルキノリン−６−イル）−３−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］プロプ−２−エンアミド、
（３）（２Ｅ）−Ｎ−［４−（ジメチルアミノ）−２−プロピルキノリン−６−イル］−３−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］プロプ−２−エンアミド、
（４）（２Ｅ）−Ｎ−（４−アミノ−２−プロピルキノリン−６−イル）−３−（４−ヨードフェニル）プロプ−２−エンアミド、
（５）（２Ｅ）−Ｎ−（４−アゼチジン−１−イル−２−プロピルキノリン−６−イル）−３−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］プロプ−２−エンアミド、
（６）（２Ｅ）−Ｎ−［４−（メチルアミノ）−２−プロピルキノリン−６−イル）−３−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］プロプ−２−エンアミド、
（７）Ｎ−（４−アゼチジン１−イル−２−プロピルキノリン−６−イル）−３−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］プロパンアミド、
（８）（２Ｅ）−Ｎ−（４−アミノ−２−プロピルキノリン−６−イル）−３−（４−エチルフェニル）プロプ−２−エンアミド、
（９）（２Ｅ）−Ｎ−（４−アミノ−２−プロピルキノリン−６−イル）−３−（４−イソプロピルフェニル）プロプ−２−エンアミド、
（１０）Ｎ−（４−アミノ−２−プロピルキノリン−６−イル）−４′−クロロ−１，１′−ビフェニル−４−カルボキサミド、
（１１）Ｎ−［４−（メチルアミノ）−２−プロピルキノリン−６−イル］−４′−（トリフルオロメチル）−１，１′−ビフェニル−４−カルボキサミド、
（１２）（２Ｅ）−Ｎ−（４−アミノ−２−イソプロピルキノリン−６−イル）−３−（４−クロロフェニル）プロプ−２−エンアミド、
（１３）（２Ｅ）−Ｎ−（４−アミノ−２−イソプロピルキノリン−６−イル）−３−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］プロプ−２−エンアミド、
（１４）Ｎ−（４−アミノ−２−イソプロピルキノリン−６−イル）−３−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］プロパンアミド、
（１５）（２Ｅ）−Ｎ−（４−アミノ−２−プロピルキノリン−６−イル）−３−［６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］プロプ−２−エンアミド、
（１６）（２Ｅ）−Ｎ−（４−アゼチジン−１−イル−２−プロピルキノリン−６−イル）−３−（４−クロロフェニル）プロプ−２−エンアミド、
（１７）Ｎ−（４−アゼチジン−１−イル−２−プロピルキノリン−６−イル）−４′−クロロ−１，１′−ビフェニル−４−カルボキサミド、
（１８）（２Ｅ）−Ｎ−（９−アミノ−８−オキソ−５，６，７，８−テトラヒドロアクリジン−２−イル）−３−（４−クロロフェニル）プロプ−２−エンアミド、
（１９）（２Ｅ）−Ｎ−（９−アミノ−５，６，７，８−テトラヒドロアクリジン−２−イル）−３−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］プロプ−２−エンアミド、
（２０）（２Ｅ）−Ｎ−（４−アミノ−２−ｓｅｃ−ブチルキノリン−６−イル）−３−（４−クロロフェニル）プロプ−２−エンアミド、
（２１）（２Ｅ）−Ｎ−（４−アミノ−２−ｓｅｃ−ブチルキノリン−６−イル）−３−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］プロプ−２−エンアミド、
（２２）（２Ｅ）−３−（４−クロロフェニル）−Ｎ［４−（エチルアミノ）−２−プロピルキノリン−６−イル］プロプ−２−エンアミド、
（２３）（２Ｅ）−Ｎ−［４−（エチルアミノ）−２−プロピルキノリン−６−イル］−３−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］プロプ−２−エンアミド、
（２４）（２Ｅ）−Ｎ−（４−アミノ−２−ｔｅｒｔ−ブチルキノリン−６−イル）−３−（４−クロロフェニル）プロプ−２−エンアミド、
（２５）（２Ｅ）−Ｎ−（４−アミノ−２−ｔｅｒｔ−ブチルキノリン−６−イル）−３−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］プロプ−２−エンアミド、
（２６）Ｎ−（４−アミノ−２−ｓｅｃ−ブチルキノリン−６−イル）−３−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］プロパンアミド、
（２７）Ｎ−（４−アミノ−２−イソプロピルキノリン−６−イル）−Ｎ′−（４−フェノキシフェニル）尿素、
（２８）（２Ｅ）−Ｎ−（４−アミノ−２−ｓｅｃ−ブチルキノリン−６−イル）−３−（４−ヨードフェニル）プロプ−２−エンアミド、
（２９）（２Ｅ）−Ｎ−（４−アミノ−２−シクロブチルキノリン−６−イル）−３−（４−クロロフェニル）プロプ−２−エンアミド、
（３０）（２Ｅ）−Ｎ−（４−アミノ−２−シクロペンチルキノリン−６−イル）−３−（４−クロロフェニル）プロプ−２−エンアミド、
（３１）（２Ｅ）−Ｎ−（４−アミノ−２−シクロヘキシルキノリン−６−イル）−３−（４−クロロフェニル）プロプ−２−エンアミド、
（３２）（２Ｅ）−Ｎ−（４−アミノ−２−シクロブチルキノリン−６−イル）−３−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］プロプ−２−エンアミド、
（３３）（２Ｅ）−Ｎ−（４−アミノ−２−シクロペンチルキノリン−６−イル）−３−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］プロプ−２−エンアミド、
（３４）（２Ｅ）−Ｎ−（４−アミノ−２−シクロヘキシルキノリン−６−イル）−３−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］プロプ−２−エンアミド、
（３５）（２Ｅ）−Ｎ−（４−アミノ−２−メチルキノリン−６−イル）−３−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］プロプ−２−エンアミド、
（３６）２−プロピル−６−（５−｛２−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル｝−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）キノリン−４−アミン
から選択される請求項１０に記載の化合物および該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項１２】
ＭＣＨ受容体が介在する疾患の治療または抑制のための医薬の製造における治療上有効量の請求項１に記載の化合物の使用。
【請求項１３】
前記疾患がＭＣＨ１Ｒ受容体が介在するものである請求項１２に記載の方法。
【請求項１４】
前記ＭＣＨ受容体が介在する前記疾患が、肥満、糖尿病、食欲および摂食障害、心血管疾患、高血圧、異脂肪症、心筋梗塞、胆石、骨関節炎、ある種の癌、ＡＩＤＳ消耗、悪液質、脆弱（特に高齢者におけるもの）、過食症などの過食障害、食欲不振、躁鬱病などの精神障害、抑鬱、精神分裂病、気分障害、譫妄、痴呆、重度の能発育不全、不安、ストレス、認識障害、性機能、生殖機能、腎機能、利尿、運動機能障害、注意欠陥障害（ＡＤＤ）、薬物乱用障害ならびになどの運動異常パーキンソン病、パーキンソン様症候群、トゥレット症候群、ハンチントン病、癲癇、記憶機能向上および棘筋萎縮から選択される請求項１２に記載の使用。
【請求項１５】
肥満の治療のための医薬の製造における請求項１に記載の化合物の使用。
【請求項１６】
請求項１に記載の化合物および製薬上許容される担体を含む組成物。
【請求項１７】
精神分裂病、双極性障害および抑鬱から選択される状態の治療のための医薬の製造におけるＭＣＨ−１Ｒ受容体拮抗薬化合物の使用。