【手続補正書】
【提出日】平成17年6月13日(2005.6.13)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
下式の化合物及び薬剤として許容可能なその塩。
【化１】
2005505506.tif 000001
［式中、
Ｕは、下式であり；
【化２】
2005505506.tif 000002
−−−は、場合により結合であり；
Ｊは、−−−が結合でない場合には−ＣＨ２ＯＨ若しくは−ＮＨ−Ｒｃであり、又は−−−が結合である場合には存在せず；
Ｇは、−−−が結合でない場合にはＯＨであり、又は−−−が結合である場合には−Ｏ−であり；
ｎは、０〜６であり；
Ａ、Ｂ、Ｙは、同一又は異なって、
−（ＣＲ４Ｒ５）ｍ−；又は
Ｒ６、Ｒ６’及びＲ６”から独立して選択される１、２又は３個の基で場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル；又は下式
【化３】
2005505506.tif 000003
（式中、
ｑは、０又は１であり；及び
「ｅ」環は、
アリール若しくはヘテロアリール（各々は、Ｒ６、Ｒ６’及びＲ６”から独立して選択される１、２又は３個の基で場合により置換されている）；又は
３、４、５又は６個の原子を有する炭素環式環（そのような原子のうち１、２又は３個は、場合によりＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択されるヘテロ原子であり、炭素環式環は、Ｒ６、Ｒ６’及びＲ６”から独立して選択される１、２又は３個の基で場合により置換されている）である）を表し、
ｍは、１〜６であり；
Ｒ４及びＲ５は独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、ハロＣ１〜Ｃ６アルキル、ヒドロキシＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ１２シクロアルキルアルキル、又はＣ３〜Ｃ６シクロアルキルであり；
Ｄは、−ＣＨ２−、又は下式であり；
【化４】
2005505506.tif 000004
Ｘは、存在しない、Ｏ、又は−ＮＲ７−であり；
Ｚは、存在しない、Ｏ、Ｓ、−ＮＲ７−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）−、又は−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−であり；
Ｒ７は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ１２シクロアルキルアルキル又はＣ１〜Ｃ６アルコキシアルキルであり；
Ｒ６、Ｒ６’及びＲ６”は独立して、
Ｃ１〜Ｃ３アルキル、ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、アミノ、及びモノ若しくはジアルキルアミノから独立して選択される１、２又は３個の基で場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル；又は
Ｃ２〜Ｃ６アルケニル若しくはＣ２〜Ｃ６アルキニル（各々は、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、アミノ、及びモノ若しくはジアルキルアミノから独立して選択される１、２又は３個の基で場合により置換されている）；又は
−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）（アルキル部分は、ハロゲンから独立して選択される１、２、３、４、又は５個の基で場合により置換されている）；又は
−ＯＨ、−ＮＯ２、ハロゲン、−ＣＯ２Ｈ、−Ｃ≡Ｎ、−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−ＮＲ８Ｒ９、−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ１２アルキル）、−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（Ｃ２〜Ｃ１２アルケニル）、−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（Ｃ２〜Ｃ１２アルキニル）、−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、−（ＣＨ２）０〜４−Ｒアリール、−（ＣＨ２）０〜４−Ｒヘテロアリール、−（ＣＨ２）０〜４−Ｒヘテロシクリル、−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｒアリール、−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｒヘテロアリール、−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｒヘテロシクリル、−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｒ１０、−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｏ−Ｒ１１、−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ２−ＮＲ８Ｒ９、−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ−（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）、−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ１２アルキル）、−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ２−（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（Ｈ若しくはＲ１１）−ＣＯ−Ｏ−Ｒ１１、−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（Ｈ若しくはＲ１１）−ＣＯ−Ｎ（Ｒ１１）２、−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（Ｈ若しくはＲ１１）−ＣＳ−Ｎ（Ｒ１１）２、−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（−Ｈ若しくはＲ１１）−ＣＯ−Ｒ８、−（ＣＨ２）０〜４−ＮＲ８Ｒ９、−（ＣＨ２）０〜４−Ｒ１０、−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−Ｐ（Ｏ）−（Ｏ−Ｒアリール）２、−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−ＣＯ−Ｎ（Ｒ１１）２、−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−ＣＳ−Ｎ（Ｒ１１）２、−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−（Ｒ１１）、−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−（Ｒ１１）−ＣＯＯＨ、−（ＣＨ２）０〜４−Ｓ−（Ｒ１１）、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（−Ｈ若しくはＲ１１）−ＳＯ２−Ｒ７、又は−（ＣＨ２）０〜４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであり；
Ｒ８及びＲ９は、同一又は異なって、−Ｈ、−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、−（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）−（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）、−Ｃ１〜Ｃ６アルケニル、−Ｃ１〜Ｃ６アルキニル、又は１個の二重結合及び１個の三重結合を有する−Ｃ１〜Ｃ６アルキル鎖；又は
−ＯＨ若しくは−ＮＨ２で場合により置換されている−Ｃ１〜Ｃ６アルキル；又は
ハロゲンから独立して選択される１、２又は３個の基で場合により置換されている−Ｃ１〜Ｃ６アルキル；又は
ハロゲン、アミノ、モノ若しくはジアルキルアミノ、−ＯＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＳＯ２−ＮＨ２、−ＳＯ２−ＮＨ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＳＯ２−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＯ−ＮＨ２、−ＣＯ−ＮＨ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、オキソ、−ＣＯ−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、
Ｃ１〜Ｃ３アルキル、ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、アミノ、及びモノ若しくはジアルキルアミノから独立して選択される１、２又は３個の基で場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、
Ｃ２〜Ｃ６アルケニル若しくはＣ２〜Ｃ６アルキニル（各々は、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、アミノ、及びモノ若しくはジアルキルアミノから独立して選択される１、２又は３個の基で場合により置換されている）、及び
ハロゲンから独立して選択される１、２又は３個の基で場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルコキシ
から選択される１、２又は３個の基で場合により置換されているヘテロシクリル；又は
アリール若しくはヘテロアリール（各々は、ハロゲン、アミノ、モノ若しくはジアルキルアミノ、−ＯＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＳＯ２−ＮＨ２、−ＳＯ２−ＮＨ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＳＯ２−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＯ−ＮＨ２、−ＣＯ−ＮＨ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及びＣＯ−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、
Ｃ１〜Ｃ３アルキル、ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、アミノ、及びモノ若しくはジアルキルアミノから独立して選択される１、２又は３個の基で場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、
Ｃ２〜Ｃ６アルケニル若しくはＣ２〜Ｃ６アルキニル（各々は、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、アミノ、及びモノ若しくはジアルキルアミノから独立して選択される１、２又は３個の基で場合により置換されている）、及び
１、２又は３個のハロゲンで場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルコキシから独立して選択される１、２又は３個の基で場合により置換されている）を表し；
Ｒ１０は、Ｃ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１、２、３又は４個の基で場合により置換されているヘテロシクリルであり；
Ｒ１１は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、−（ＣＨ２）０〜２−Ｒアリール、又は−（ＣＨ２）０〜２−Ｒヘテロアリールであり；
Ｒアリールは、ハロゲン、アミノ、モノ若しくはジアルキルアミノ、−ＯＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＳＯ２−ＮＨ２、−ＳＯ２−ＮＨ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＳＯ２−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＯ−ＮＨ２、−ＣＯ−ＮＨ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＣＯ−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、
Ｃ１〜Ｃ３アルキル、ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、アミノ、及びモノ若しくはジアルキルアミノから独立して選択される１、２又は３個の基で場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、
Ｃ２〜Ｃ６アルケニル若しくはＣ２〜Ｃ６アルキニル（各々は、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、アミノ、及びモノ若しくはジアルキルアミノから独立して選択される１、２又は３個の基で場合により置換されている）、及び
ハロゲンから独立して選択される１、２又は３個の基で場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルコキシから独立して選択される１、２又は３個の基で場合により置換されているアリールであり；
Ｒヘテロアリールは、ハロゲン、アミノ、モノ若しくはジアルキルアミノ、−ＯＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＳＯ２−ＮＨ２、−ＳＯ２−ＮＨ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＳＯ２−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＯ−ＮＨ２、−ＣＯ−ＮＨ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、又は−ＣＯ−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、
Ｃ１〜Ｃ３アルキル、ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、アミノ、及びモノ若しくはジアルキルアミノから独立して選択される１、２又は３個の基で場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、
Ｃ２〜Ｃ６アルケニル若しくはＣ２〜Ｃ６アルキニル（各々は、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、アミノ、及びモノ若しくはジアルキルアミノから独立して選択される１、２又は３個の基で場合により置換されている）、及び
ハロゲンから独立して選択される１、２又は３個の基で場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルコキシから独立して選択される１、２又は３個の基で場合により置換されているヘテロアリールであり；
Ｒヘテロシクリルは、ハロゲン、アミノ、モノ若しくはジアルキルアミノ、−ＯＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＳＯ２−ＮＨ２、−ＳＯ２−ＮＨ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＳＯ２−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＯ−ＮＨ２、−ＣＯ−ＮＨ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、＝Ｏ、−ＣＯ−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、
Ｃ１〜Ｃ３アルキル、ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、アミノ、及びモノ若しくはジアルキルアミノから独立して選択される１、２又は３個の基で場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、
Ｃ２〜Ｃ６アルケニル若しくはＣ２〜Ｃ６アルキニル（各々は、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、アミノ、及びモノ若しくはジアルキルアミノから独立して選択される１、２又は３個の基で場合により置換されている）、及び
ハロゲンから独立して選択される１、２又は３個の基で場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルコキシから独立して選択される１、２又は３個の基で場合により置換されているヘテロシクリルであり；
Ｒ２は、
−Ｈ；又は−（ＣＨ２）０〜４−Ｒアリール及び−（ＣＨ２）０〜４−Ｒヘテロアリール；又は
Ｃ１〜Ｃ３アルキル、ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、アミノ、及びモノ若しくはジアルキルアミノから独立して選択される１、２又は３個の基で場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル；又は
Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル若しくは−（ＣＨ２）０〜４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル（各々は、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、アミノ、及びモノ若しくはジアルキルアミノから独立して選択される１、２又は３個の基で場合により置換されている）であり；
Ｒ３は、−Ｈ、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、−（ＣＨ２）０〜４−Ｒアリール、若しくは−（ＣＨ２）０〜４−Ｒヘテロアリール；又は
Ｃ１〜Ｃ３アルキル、ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、アミノ、及びモノ若しくはジアルキルアミノから独立して選択される１、２又は３個の基で場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル；又は
Ｃ１〜Ｃ３アルキル、ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、アミノ、及びモノ若しくはジアルキルアミノから独立して選択される１、２又は３個の基で場合により置換されている−（ＣＨ２）０〜４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであり；
Ｒ２及びＲ３は、それらが結合する炭素原子と一緒に、３、４、５、６、又は７個の炭素原子の炭素環を形成し（１個の原子は、場合により−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ２−、及び−ＮＲ８−からなる群から選択されるヘテロ原子である）；
Ｒｃは、水素、−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０〜４−アリール、−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０〜４−ヘテロアリール、−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０〜４−ヘテロシクリル、−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０〜４−アリール−ヘテロアリール、−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０〜４−アリール−ヘテロシクリル、−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０〜４−アリール−アリール、−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０〜４−ヘテロアリール−アリール、−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０〜４−ヘテロアリール−ヘテロシクリル、−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０〜４−ヘテロアリール−ヘテロアリール、−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０〜４−ヘテロシクリル−ヘテロアリール、−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０〜４−ヘテロシクリル−ヘテロシクリル、−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０〜４−ヘテロシクリル−アリール、−［Ｃ（Ｒ２５５）（Ｒ２６０）］１〜３−ＣＯ−Ｎ（Ｒ２５５）２、−ＣＨ（アリール）２、−ＣＨ（ヘテロアリール）２、−ＣＨ（ヘテロシクリル）２、−ＣＨ（アリール）（ヘテロアリール）、−（ＣＨ２）０〜１−ＣＨ（（ＣＨ２）０〜６−ＯＨ）−（ＣＨ２）０〜１−アリール、−（ＣＨ２）０〜１−ＣＨ（（ＣＨ２）０〜６−ＯＨ）−（ＣＨ２）０〜１−ヘテロアリール、−ＣＨ（−アリール若しくは−ヘテロアリール）−ＣＯ−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＨ（−ＣＨ２−ＯＨ）−ＣＨ（ＯＨ）−フェニル−ＮＯ２、（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−ＯＨ；−ＣＨ２−ＮＨ−ＣＨ２−ＣＨ（−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ３）２、−（ＣＨ２）０〜６−Ｃ（＝ＮＲ２３５）（ＮＲ２３５Ｒ２４０）、又は
Ｒ２０５、−ＯＣ＝ＯＮＲ２３５Ｒ２４０、−Ｓ（＝Ｏ）０〜２（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＳＨ、−ＮＲ２３５Ｃ＝ＯＮＲ２３５Ｒ２４０、−Ｃ＝ＯＮＲ２３５Ｒ２４０、及び−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ２３５Ｒ２４０からなる群から独立して選択される１、２、又は３個の基で場合により置換されているＣ１〜Ｃ１０アルキル、又は
−（ＣＨ２）０〜３−（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル（シクロアルキルは、Ｒ２０５、−ＣＯ２Ｈ、及び−ＣＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）からなる群から独立して選択される１、２、又は３個の基で場合により置換されている）、又は
アリール、ヘテロアリール、若しくはヘテロシクリルと縮合しているシクロペンチル、シクロヘキシル、若しくはシクロヘプチル環（シクロペンチル、シクロヘキシル、若しくはシクロヘプチルの１、２又は３個の炭素は、ＮＨ、ＮＲ２１５、Ｏ、又はＳ（＝Ｏ）０〜２から独立して選択されるヘテロ原子で場合により置換されており、シクロペンチル、シクロヘキシル、若しくはシクロヘプチル基は、独立してＲ２０５、＝Ｏ、−ＣＯ−ＮＲ２３５Ｒ２４０、若しくは−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）である１又は２個の基で場合により置換されていてもよい）、又は
Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル若しくはＣ２〜Ｃ１０アルキニル（各々は、１、２、又は３個のＲ２０５基で場合により置換されている）であり、
各アリール及びヘテロアリールは、１、２、又は３個のＲ２００で場合により置換されており、各ヘテロシクリルは、１、２、３又は４個のＲ２１０で場合により置換されており；
Ｒ２００は、出現するごとに、−ＯＨ、−ＮＯ２、ハロゲン、−ＣＯ２Ｈ、Ｃ≡Ｎ、−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−ＮＲ２２０Ｒ２２５、−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ１２アルキル）、−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（Ｃ２〜Ｃ１２アルケニル）、−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（Ｃ２〜Ｃ１２アルキニル）、−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−アリール、−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−ヘテロアリール、−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−ヘテロシクリル、−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｏ−Ｒ２１５、−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ２−ＮＲ２２０Ｒ２２５、−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ−（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）、−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ１２アルキル）、−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ２−（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（Ｈ若しくはＲ２１５）−ＣＯ−Ｏ−Ｒ２１５、−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（Ｈ若しくはＲ２１５）−ＣＯ−Ｎ（Ｒ２１５）２、−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ−ＣＳ−Ｎ（Ｒ２１５）２、−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（−Ｈ若しくはＲ２１５）−ＣＯ−Ｒ２２０、−（ＣＨ２）０〜４−ＮＲ２２０Ｒ２２５、−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−Ｐ（Ｏ）−（ＯＲ２４０）２、−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−ＣＯ−Ｎ（Ｒ２１５）２、−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−ＣＳ−Ｎ（Ｒ２１５）２、−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−（Ｒ２１５）、−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−（Ｒ２１５）−ＣＯＯＨ、−（ＣＨ２）０〜４−Ｓ−（Ｒ２１５）、−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−（１、２、３、又は５個の−Ｆで場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル）、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（Ｈ若しくはＲ２１５）−ＳＯ２−Ｒ２２０、−（ＣＨ２）０〜４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、又は
１、２、又は３個のＲ２０５基で場合により置換されているＣ１〜Ｃ１０アルキル、又は
Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル若しくはＣ２〜Ｃ１０アルキニル（各々は、１又は２個のＲ２０５基で場合により置換されている）から独立して選択され、
アリール及びヘテロアリール基は、出現するごとに、独立してＲ２０５、Ｒ２１０、又は
独立してＲ２０５、Ｒ２１０である１、２、又は３個の基で場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである１、２、又は３個の基で場合により置換されており、
ヘテロシクリル基は、出現するごとに、独立してＲ２１０である１、２、又は３個の基で場合により置換されており、
Ｒ２０５は、出現するごとに、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ハロゲン、−ＯＨ、−Ｏ−フェニル、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）又はＮ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）から独立して選択され；
Ｒ２１０は、出現するごとに、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、−ＮＲ２２０Ｒ２２５、ＯＨ、Ｃ≡Ｎ、−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＳＯ２−ＮＲ２３５Ｒ２４０、−ＣＯ−ＮＲ２３５Ｒ２４０、−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、＝Ｏ、又はＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル若しくはＣ３〜Ｃ７シクロアルキルから独立して選択され（各々は、１、２又は３個のＲ２０５基で場合により置換されている）；
Ｒ２１５は、出現するごとに、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−（ＣＨ２）０〜２−（アリール）、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、及び−（ＣＨ２）０〜２−（ヘテロアリール）、−（ＣＨ２）０〜２−（ヘテロシクリル）から独立して選択され（アリール基は、出現するごとに、独立してＲ２０５又はＲ２１０である１、２、又は３個の基で場合により置換されており、
ヘテロシクリル及びヘテロアリール基は、出現するごとに、１、２、又は３個のＲ２１０で場合により置換されている）；
Ｒ２２０及びＲ２２５は、出現するごとに、−Ｈ、−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、−（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）−（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）、−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、−Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、１個の二重結合及び１個の三重結合を有する−Ｃ１〜Ｃ６アルキル鎖、−アリール、−ヘテロアリール、及び−ヘテロシクリル、又は
−ＯＨ、−ＮＨ２若しくはハロゲンで場合により置換されている−Ｃ１〜Ｃ１０アルキルから独立して選択され（アリール、ヘテロシクリル及びヘテロアリール基は、出現するごとに、１、２、又は３個のＲ２７０基で場合により置換されている）、
Ｒ２３５及びＲ２４０は、出現するごとに、独立してＨ、又はＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ２４５及びＲ２５０は、出現するごとに、−Ｈ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルキルアリール、Ｃ１〜Ｃ４アルキルヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ４ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルコキシ、−（ＣＨ２）０〜４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、及びフェニルから独立して選択され；又は
Ｒ２４５及びＲ２５０は、それらが結合する炭素と一緒に、３、４、５、６、又は７個の炭素原子の炭素環を形成し（１個の炭素原子は、場合により−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ２−、及び−ＮＲ２２０−から選択されるヘテロ原子によって場合により置換されている）；
Ｒ２５５及びＲ２６０は、出現するごとに、−Ｈ、−（ＣＨ２）１〜２−Ｓ（Ｏ）０〜２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−アリール、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ヘテロアリール、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ヘテロシクリル、−アリール、−ヘテロアリール、−ヘテロシクリル、−（ＣＨ２）１〜４−Ｒ２６５−（ＣＨ２）０〜４−アリール、−（ＣＨ２）１〜４−Ｒ２６５−（ＣＨ２）０〜４−ヘテロアリール、−（ＣＨ２）１〜４−Ｒ２６５−（ＣＨ２）０〜４−ヘテロシクリル、又は
Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、若しくは−（ＣＨ２）０〜４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル（各々は、１、２、又は３個のＲ２０５基で場合により置換されている）から独立して選択され（各アリール又はフェニルは、独立してＲ２０５、Ｒ２１０、又は
独立してＲ２０５、Ｒ２１０である１、２、又は３個の基で場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである１、２、又は３個の基で場合により置換され、
各ヘテロシクリルは、１、２、３又は４個のＲ２１０で場合により置換されている）；
Ｒ２６５は、出現するごとに、独立して−Ｏ−、−Ｓ−、又は−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−であり；
Ｒ２７０は、出現するごとに、独立してＲ２０５、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ＮＲ２３５Ｒ２４０、−ＯＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＳＯ２−ＮＲ２３５Ｒ２４０、−ＣＯ−ＮＲ２３５Ｒ２４０、−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、＝Ｏ、又はＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル若しくは−（ＣＨ２）０〜４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル（各々は、１、２、又は３個のＲ２０５基で場合により置換されている）である］
【請求項２】
下式を有する請求項１に記載の化合物。
【化５】
2005505506.tif 000005
【請求項３】
Ｙは、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｂは、Ｒ６で場合により置換されているアリールであり；
ｎは、１であり；
Ｒ２及びＲ３は、水素であり；
Ｒ２４５及びＲ２５０は、水素であるか、それらが結合する炭素原子と一緒にシクロプロピルを形成し；
Ｒアリールは、フェニル又はピリジン−３−イルである（各々は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、トリフルオロメチル、又はハロゲンで場合により置換されている）請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
下式を有する請求項１に記載の化合物。
【化６】
2005505506.tif 000006
【請求項５】
下式を有する請求項１に記載の化合物。
【化７】
2005505506.tif 000007
【請求項６】
Ｒ６は、ハロゲンであり；
Ｒ２及びＲ３は、水素であり；
Ｙは、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり；及び
Ｒｃは、−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０〜４−アリール又は−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０〜４−ヘテロアリールである（各々は、１又は２個のＲ２００で場合により置換されている）請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
下式を有する請求項１に記載の化合物。
【化８】
2005505506.tif 000008
【請求項８】
下式を有する請求項１に記載の化合物。
【化９】
2005505506.tif 000009
【請求項９】
下式を有する請求項１に記載の化合物。
【化１０】
2005505506.tif 000010
【請求項１０】
Ｘは、ＮＲ７である請求項９に記載の化合物
【請求項１１】
下式を有する請求項１に記載の化合物。
【化１１】
2005505506.tif 000011
【請求項１２】
Ｘは、ＮＲ７である請求項１１に記載の化合物
【請求項１３】
下式を有する請求項１に記載の化合物。
【化１２】
2005505506.tif 000012
【請求項１４】
下式を有する請求項１に記載の化合物。
【化１３】
2005505506.tif 000013
【請求項１５】
Ｒ７は、水素又はＣ１〜Ｃ６アルキルである請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
下式を有する請求項１に記載の化合物。
【化１４】
2005505506.tif 000014
【請求項１７】
ｍは、３〜５である請求項１６に記載の化合物。
【請求項１８】
ｍは、４であり、各Ｒ４及びＲ５は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロＣ１〜Ｃ６アルキル、ヒドロキシＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ１２シクロアルキルアルキル、及びＣ３〜Ｃ６シクロアルキルから独立して選択される請求項１７に記載の化合物
【請求項１９】
各Ｒ４及びＲ５は、水素であり、ただし、１個のＲ４又はＲ５は、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル及びＣ１〜Ｃ６アルコキシＣ１〜Ｃ６アルキルから選択される請求項１８に記載の化合物。
【請求項２０】
下式を有する請求項１に記載の化合物。
【化１５】
2005505506.tif 000015
【請求項２１】
Ｘは、ＮＲ７であり、Ｙは、−（ＣＲ４Ｒ５）ｍ−又はＣ３〜Ｃ６アルケニルである請求項２０に記載の化合物。
【請求項２２】
下式を有する請求項１に記載の化合物。
【化１６】
2005505506.tif 000016
【請求項２３】
ｎは、１であり；及び
Ｒアリールは、フェニル又はピリジン−３−イルである（各々は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、トリフルオロメチル、又はハロゲンで場合により置換されている）請求項２２に記載の化合物。
【請求項２４】
ｎは、１であり、フェニルは、ハロゲン又はＣ１〜Ｃ６アルキルで場合により置換されている請求項２３に記載の化合物。
【請求項２５】
下式である請求項１に記載の化合物。
【化１７】
2005505506.tif 000017
【請求項２６】
ｎは、１〜３であり、Ｒアリールは、ハロゲン、アミノ、モノ若しくはジアルキルアミノ、−ＯＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＳＯ２−ＮＨ２、−ＳＯ２−ＮＨ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＳＯ２−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＯ−ＮＨ２、−ＣＯ−ＮＨ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＣＯ−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、
Ｃ１〜Ｃ３アルキル、ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、アミノ、及びモノ若しくはジアルキルアミノから独立して選択される１、２又は３個の基で場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、
Ｃ２〜Ｃ６アルケニル若しくはＣ２〜Ｃ６アルキニル（各々は、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、アミノ、及びモノ若しくはジアルキルアミノから独立して選択される１、２又は３個の基で場合により置換されている）、及び
ハロゲンから独立して選択される１、２又は３個の基で場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルコキシ
から独立して選択されるフェニルである請求項２５に記載の化合物。
【請求項２７】
ｎは、１であり、フェニルは、ハロゲン又はＣ１〜Ｃ６アルキルで場合により置換されている請求項２６に記載の化合物。
【請求項２８】
下式を有する請求項１に記載の化合物。
【化１８】
2005505506.tif 000018
【請求項２９】
Ｒ２及びＲ３は、水素であり、Ｘは、ＮＲ７である請求項２８に記載の化合物。
【請求項３０】
下式を有する請求項１に記載の化合物。
【化１９】
2005505506.tif 000019
【請求項３１】
Ｒ２及びＲ３は、水素であり、Ｘは、ＮＲ７である請求項３０に記載の化合物。
【請求項３２】
下式を有する請求項１に記載の化合物。
【化２０】
2005505506.tif 000020
【請求項３３】
Ｒ２及びＲ３は、水素であり、Ｘは、ＮＲ７である請求項３２に記載の化合物。
【請求項３４】
１４−［２−（３−エチル−ベンジルアミノ）−１−ヒドロキシ−エチル］−１８−フルオロ−７−プロピル−２−オキサ−７，１３−ジアザ−ビシクロ［１４．３．１］エイコサ−１（１９），１６（２０），１７−トリエン−８，１２−ジオン；
１４−｛２−［１−（３−エチル−フェニル）−シクロプロピルアミノ］−１−ヒドロキシ−エチル｝−１８−フルオロ−７−プロピル−２−オキサ−７，１３−ジアザ−ビシクロ［１４．３．１］エイコサ−１（１９），１６（２０），１７−トリエン−８，１２−ジオン；
１４−｛２−［１−（３−エチニル−フェニル）−シクロプロピルアミノ］−１−ヒドロキシ−エチル｝−１８−フルオロ−７−プロピル−２−オキサ−７，１３−ジアザ−ビシクロ［１４．３．１］エイコサ−１（１９），１６（２０），１７−トリエン−８，１２−ジオン；
１８−フルオロ−１４−［１−ヒドロキシ−２−（３−トリフルオロメチル−ベンジルアミノ）−エチル］−７−プロピル−２−オキサ−７，１３−ジアザ−ビシクロ［１４．３．１］エイコサ−１（１９），１６（２０），１７−トリエン−８，１２−ジオン；
１４−｛２−［（５−エチル−ピリジン−３−イルメチル）−アミノ］−１−ヒドロキシ−エチル｝−１８−フルオロ−７−プロピル−２−オキサ−７，１３−ジアザ−ビシクロ［１４．３．１］エイコサ−１（１９），１６（２０），１７−トリエン−８，１２−ジオン；
１４−［２−（３−エチル−ベンジルアミノ）−１−ヒドロキシ−エチル］−１８−フルオロ−２−オキサ−７，１３−ジアザ−ビシクロ［１４．３．１］エイコサ−１（１９），１６（２０），１７−トリエン−８，１２−ジオン；
１４−｛２−［１−（３−エチル−フェニル）−シクロプロピルアミノ］−１−ヒドロキシ−エチル｝−１８−フルオロ−２−オキサ−７，１３−ジアザ−ビシクロ［１４．３．１］エイコサ−１（１９），１６（２０），１７−トリエン−８，１２−ジオン；
１４−｛２−［１−（３−エチニル−フェニル）−シクロプロピルアミノ］−１−ヒドロキシ−エチル｝−１８−フルオロ−２−オキサ−７，１３−ジアザ−ビシクロ［１４．３．１］エイコサ−１（１９），１６（２０），１７−トリエン−８，１２−ジオン；
１８−フルオロ−１４−［１−ヒドロキシ−２−（３−トリフルオロメチル−ベンジルアミノ）−エチル］−２−オキサ−７，１３−ジアザ−ビシクロ［１４．３．１］エイコサ−１（１９），１６（２０），１７−トリエン−８，１２−ジオン；
１４−｛２−［（５−エチル−ピリジン−３−イルメチル）−アミノ］−１−ヒドロキシ−エチル｝−１８−フルオロ−２−オキサ−７，１３−ジアザ−ビシクロ［１４．３．１］エイコサ−１（１９），１６（２０），１７−トリエン−８，１２−ジオン；
１４−［２−（３−エチル−ベンジルアミノ）−１−ヒドロキシ−エチル］−１８−フルオロ−４，７−ジプロピル−２−オキサ−７，１３−ジアザ−ビシクロ［１４．３．１］エイコサ−１（１９），１６（２０），１７−トリエン−８，１２−ジオン；
１４−｛２−［１−（３−エチル−フェニル）−シクロプロピルアミノ］−１−ヒドロキシ−エチル｝−１８−フルオロ−４，７−ジプロピル−２−オキサ−７，１３−ジアザ−ビシクロ［１４．３．１］エイコサ−１（１９），１６（２０），１７−トリエン−８，１２−ジオン；
１４−｛２−［１−（３−エチニル−フェニル）−シクロプロピルアミノ］−１−ヒドロキシ−エチル｝−１８−フルオロ−４，７−ジプロピル−２−オキサ−７，１３−ジアザ−ビシクロ［１４．３．１］エイコサ−１（１９），１６（２０），１７−トリエン−８，１２−ジオン；
１８−フルオロ−１４−［１−ヒドロキシ−２−（３−トリフルオロメチル−ベンジルアミノ）−エチル］−４，７−ジプロピル−２−オキサ−７，１３−ジアザ−ビシクロ［１４．３．１］エイコサ−１（１９），１６（２０），１７−トリエン−８，１２−ジオン；
１４−｛２−［（５−エチル−ピリジン−３−イルメチル）−アミノ］−１−ヒドロキシ−エチル｝−１８−フルオロ−４，７−ジプロピル−２−オキサ−７，１３−ジアザ−ビシクロ［１４．３．１］エイコサ−１（１９），１６（２０），１７−トリエン−８，１２−ジオン；
１４−［２−（３−エチル−ベンジルアミノ）−１−ヒドロキシ−エチル］−１８−フルオロ−４−メトキシメチル−７−プロピル−２−オキサ−７，１３−ジアザ−ビシクロ［１４．３．１］エイコサ−１（１９），１６（２０），１７−トリエン−８，１２−ジオン；
１４−｛２−［１−（３−エチル−フェニル）−シクロプロピルアミノ］−１−ヒドロキシ−エチル｝−１８−フルオロ−４−メトキシメチル−７−プロピル−２−オキサ−７，１３−ジアザ−ビシクロ［１４．３．１］エイコサ−１（１９），１６（２０），１７−トリエン−８，１２−ジオン；
１４−｛２−［１−（３−エチニル−フェニル）−シクロプロピルアミノ］−１−ヒドロキシ−エチル｝−１８−フルオロ−４−メトキシメチル−７−プロピル−２−オキサ−７，１３−ジアザ−ビシクロ［１４．３．１］エイコサ−１（１９），１６（２０），１７−トリエン−８，１２−ジオン；
１８−フルオロ−１４−［１−ヒドロキシ−２−（３−トリフルオロメチル−ベンジルアミノ）−エチル］−４−メトキシメチル−７−プロピル−２−オキサ−７，１３−ジアザ−ビシクロ［１４．３．１］エイコサ−１（１９），１６（２０），１７−トリエン−８，１２−ジオン；
１４−｛２−［（５−エチル−ピリジン−３−イルメチル）−アミノ］−１−ヒドロキシ−エチル｝−１８−フルオロ−４−メトキシメチル−７−プロピル−２−オキサ−７，１３−ジアザ−ビシクロ［１４．３．１］エイコサ−１（１９），１６（２０），１７−トリエン−８，１２−ジオン；
１４−［２−（３−エチル−ベンジルアミノ）−１−ヒドロキシ−エチル］−１８−フルオロ−４−プロピル−２−オキサ−７，１３−ジアザ−ビシクロ［１４．３．１］エイコサ−１（１９），１６（２０），１７−トリエン−８，１２−ジオン；
１４−｛２−［１−（３−エチル−フェニル）−シクロプロピルアミノ］−１−ヒドロキシ−エチル｝−１８−フルオロ−４−プロピル−２−オキサ−７，１３−ジアザ−ビシクロ［１４．３．１］エイコサ−１（１９），１６（２０），１７−トリエン−８，１２−ジオン；
１４−｛２−［１−（３−エチニル−フェニル）−シクロプロピルアミノ］−１−ヒドロキシ−エチル｝−１８−フルオロ−４−プロピル−２−オキサ−７，１３−ジアザ−ビシクロ［１４．３．１］エイコサ−１（１９），１６（２０），１７−トリエン−８，１２−ジオン；
１８−フルオロ−１４−［１−ヒドロキシ−２−（３−トリフルオロメチル−ベンジルアミノ）−エチル］−４−プロピル−２−オキサ−７，１３−ジアザ−ビシクロ［１４．３．１］エイコサ−１（１９），１６（２０），１７−トリエン−８，１２−ジオン；
１４−｛２−［（５−エチル−ピリジン−３−イルメチル）−アミノ］−１−ヒドロキシ−エチル｝−１８−フルオロ−４−プロピル−２−オキサ−７，１３−ジアザ−ビシクロ［１４．３．１］エイコサ−１（１９），１６（２０），１７−トリエン−８，１２−ジオン；
１４−［２−（３−エチル−ベンジルアミノ）−１−ヒドロキシ−エチル］−１８−フルオロ−４−メトキシメチル−２−オキサ−７，１３−ジアザ−ビシクロ［１４．３．１］エイコサ−１（１９），１６（２０），１７−トリエン−８，１２−ジオン；
１４−｛２−［１−（３−エチル−フェニル）−シクロプロピルアミノ］−１−ヒドロキシ−エチル｝−１８−フルオロ−４−メトキシメチル−２−オキサ−７，１３−ジアザ−ビシクロ［１４．３．１］エイコサ−１（１９），１６（２０），１７−トリエン−８，１２−ジオン；
１４−｛２−［１−（３−エチニル−フェニル）−シクロプロピルアミノ］−１−ヒドロキシ−エチル｝−１８−フルオロ−４−メトキシメチル−２−オキサ−７，１３−ジアザ−ビシクロ［１４．３．１］エイコサ−１（１９），１６（２０），１７−トリエン−８，１２−ジオン；
１８−フルオロ−１４−［１−ヒドロキシ−２−（３−トリフルオロメチル−ベンジルアミノ）−エチル］−４−メトキシメチル−２−オキサ−７，１３−ジアザ−ビシクロ［１４．３．１］エイコサ−１（１９），１６（２０），１７−トリエン−８，１２−ジオン；
１４−｛２−［（５−エチル−ピリジン−３−イルメチル）−アミノ］−１−ヒドロキシ−エチル｝−１８−フルオロ−４−メトキシメチル−２−オキサ−７，１３−ジアザ−ビシクロ［１４．３．１］エイコサ−１（１９），１６（２０），１７−トリエン−８，１２−ジオン；
１４−［２−（３−エチル−ベンジルアミノ）−１−ヒドロキシ−エチル］−１８−フルオロ−７−プロピル−１１−プロプ−２−イニル−２−オキサ−７，１３−ジアザ−ビシクロ［１４．３．１］エイコサ−１（１９），１６（２０），１７−トリエン−８，１２−ジオン；
１４−｛２−［１−（３−エチル−フェニル）−シクロプロピルアミノ］−１−ヒドロキシ−エチル｝−１８−フルオロ−７−プロピル−１１−プロプ−２−イニル−２−オキサ−７，１３−ジアザ−ビシクロ［１４．３．１］エイコサ−１（１９），１６（２０），１７−トリエン−８，１２−ジオン；
１４−｛２−［１−（３−エチニル−フェニル）−シクロプロピルアミノ］−１−ヒドロキシ−エチル｝−１８−フルオロ−７−プロピル−１１−プロプ−２−イニル−２−オキサ−７，１３−ジアザ−ビシクロ［１４．３．１］エイコサ−１（１９），１６（２０），１７−トリエン−８，１２−ジオン；
１８−フルオロ−１４−［１−ヒドロキシ−２−（３−トリフルオロメチル−ベンジルアミノ）−エチル］−７−プロピル−１１−プロプ−２−イニル−２−オキサ−７，１３−ジアザ−ビシクロ［１４．３．１］エイコサ−１（１９），１６（２０），１７−トリエン−８，１２−ジオン；
１４−｛２−［（５−エチル−ピリジン−３−イルメチル）−アミノ］−１−ヒドロキシ−エチル｝−１８−フルオロ−７−プロピル−１１−プロプ−２−イニル−２−オキサ−７，１３−ジアザ−ビシクロ［１４．３．１］エイコサ−１（１９），１６（２０），１７−トリエン−８，１２−ジオン；
１４−［２−（３−エチル−ベンジルアミノ）−１−ヒドロキシ−エチル］−１８−フルオロ−１１−プロプ−２−イニル−２−オキサ−７，１３−ジアザ−ビシクロ［１４．３．１］エイコサ−１（１９），１６（２０），１７−トリエン−８，１２−ジオン；
１４−｛２−［１−（３−エチル−フェニル）−シクロプロピルアミノ］−１−ヒドロキシ−エチル｝−１８−フルオロ−１１−プロプ−２−イニル−２−オキサ−７，１３−ジアザ−ビシクロ［１４．３．１］エイコサ−１（１９），１６（２０），１７−トリエン−８，１２−ジオン；
１４−｛２−［１−（３−エチニル−フェニル）−シクロプロピルアミノ］−１−ヒドロキシ−エチル｝−１８−フルオロ−１１−プロプ−２−イニル−２−オキサ−７，１３−ジアザ−ビシクロ［１４．３．１］エイコサ−１（１９），１６（２０），１７−トリエン−８，１２−ジオン；
１８−フルオロ−１４−［１−ヒドロキシ−２−（３−トリフルオロメチル−ベンジルアミノ）−エチル］−１１−プロプ−２−イニル−２−オキサ−７，１３−ジアザ−ビシクロ［１４．３．１］エイコサ−１（１９），１６（２０），１７−トリエン−８，１２−ジオン；
１４−｛２−［（５−エチル−ピリジン−３−イルメチル）−アミノ］−１−ヒドロキシ−エチル｝−１８−フルオロ−１１−プロプ−２−イニル−２−オキサ−７，１３−ジアザ−ビシクロ［１４．３．１］エイコサ−１（１９），１６（２０），１７−トリエン−８，１２−ジオン；
１４−［２−（３−エチル−ベンジルアミノ）−１−ヒドロキシ−エチル］−１８−フルオロ−１１−メトキシメチル−７−プロピル−２−オキサ−７，１３−ジアザ−ビシクロ［１４．３．１］エイコサ−１（１９），１６（２０），１７−トリエン−８，１２−ジオン；
１４−｛２−［１−（３−エチル−フェニル）−シクロプロピルアミノ］−１−ヒドロキシ−エチル｝−１８−フルオロ−１１−メトキシメチル−７−プロピル−２−オキサ−７，１３−ジアザ−ビシクロ［１４．３．１］エイコサ−１（１９），１６（２０），１７−トリエン−８，１２−ジオン；
１４−｛２−［１−（３−エチニル−フェニル）−シクロプロピルアミノ］−１−ヒドロキシ−エチル｝−１８−フルオロ−１１−メトキシメチル−７−プロピル−２−オキサ−７，１３−ジアザ−ビシクロ［１４．３．１］エイコサ−１（１９），１６（２０），１７−トリエン−８，１２−ジオン；
１８−フルオロ−１４−［１−ヒドロキシ−２−（３−トリフルオロメチル−ベンジルアミノ）−エチル］−１１−メトキシメチル−７−プロピル−２−オキサ−７，１３−ジアザ−ビシクロ［１４．３．１］エイコサ−１（１９），１６（２０），１７−トリエン−８，１２−ジオン；
１４−｛２−［（５−エチル−ピリジン−３−イルメチル）−アミノ］−１−ヒドロキシ−エチル｝−１８−フルオロ−１１−メトキシメチル−７−プロピル−２−オキサ−７，１３−ジアザ−ビシクロ［１４．３．１］エイコサ−１（１９），１６（２０），１７−トリエン−８，１２−ジオン；
１４−［２−（３−エチル−ベンジルアミノ）−１−ヒドロキシ−エチル］−１８−フルオロ−１１−メトキシメチル−２−オキサ−７，１３−ジアザ−ビシクロ［１４．３．１］エイコサ−１（１９），１６（２０），１７−トリエン−８，１２−ジオン；
１４−｛２−［１−（３−エチル−フェニル）−シクロプロピルアミノ］−１−ヒドロキシ−エチル｝−１８−フルオロ−１１−メトキシメチル−２−オキサ−７，１３−ジアザ−ビシクロ［１４．３．１］エイコサ−１（１９），１６（２０），１７−トリエン−８，１２−ジオン；
１４−｛２−［１−（３−エチニル−フェニル）−シクロプロピルアミノ］−１−ヒドロキシ−エチル｝−１８−フルオロ−１１−メトキシメチル−２−オキサ−７，１３−ジアザ−ビシクロ［１４．３．１］エイコサ−１（１９），１６（２０），１７−トリエン−８，１２−ジオン；
１８−フルオロ−１４−［１−ヒドロキシ−２−（３−トリフルオロメチル−ベンジルアミノ）−エチル］−１１−メトキシメチル−２−オキサ−７，１３−ジアザ−ビシクロ［１４．３．１］エイコサ−１（１９），１６（２０），１７−トリエン−８，１２−ジオン；
１４−｛２−［（５−エチル−ピリジン−３−イルメチル）−アミノ］−１−ヒドロキシ−エチル｝−１８−フルオロ−１１−メトキシメチル−２−オキサ−７，１３−ジアザ−ビシクロ［１４．３．１］エイコサ−１（１９），１６（２０），１７−トリエン−８，１２−ジオン；
４−［２−（３−エチル−ベンジルアミノ）−１−ヒドロキシ−エチル］−８−フルオロ−２０−メチル−１１−オキサ−３，１６−ジアザ−トリシクロ［１６．３．１．１６，１０］トリコサ−１（２２），６（２３），７，９，１８，２０−ヘキサエン−２，１７−ジオン；
４−｛２−［１−（３−エチル−フェニル）−シクロプロピルアミノ］−１−ヒドロキシ−エチル｝−８−フルオロ−２０−メチル−１１−オキサ−３，１６−ジアザ−トリシクロ［１６．３．１．１６，１０］トリコサ−１（２２），６（２３），７，９，１８，２０−ヘキサエン−２，１７−ジオン；
４−｛２−［１−（３−エチニル−フェニル）−シクロプロピルアミノ］−１−ヒドロキシ−エチル｝−８−フルオロ−２０−メチル−１１−オキサ−３，１６−ジアザ−トリシクロ［１６．３．１．１６，１０］トリコサ−１（２２），６（２３），７，９，１８，２０−ヘキサエン−２，１７−ジオン；
８−フルオロ−４−［１−ヒドロキシ−２−（３−トリフルオロメチル−ベンジルアミノ）−エチル］−２０−メチル−１１−オキサ−３，１６−ジアザ−トリシクロ［１６．３．１．１６，１０］トリコサ−１（２２），６（２３），７，９，１８，２０−ヘキサエン−２，１７−ジオン；
４−｛２−［（５−エチル−ピリジン−３−イルメチル）−アミノ］−１−ヒドロキシ−エチル｝−８−フルオロ−２０−メチル−１１−オキサ−３，１６−ジアザ−トリシクロ［１６．３．１．１６，１０］トリコサ−１（２２），６（２３），７，９，１８，２０−ヘキサエン−２，１７−ジオン；
４−［２−（３−エチル−ベンジルアミノ）−１−ヒドロキシ−エチル］−８−フルオロ−２０−メチル−１６−プロピル−１１−オキサ−３，１６−ジアザ−トリシクロ［１６．３．１．１６，１０］トリコサ−１（２２），６（２３），７，９，１８，２０−ヘキサエン−２，１７−ジオン；
４−｛２−［１−（３−エチル−フェニル）−シクロプロピルアミノ］−１−ヒドロキシ−エチル｝−８−フルオロ−２０−メチル−１６−プロピル−１１−オキサ−３，１６−ジアザ−トリシクロ［１６．３．１．１６，１０］トリコサ−１（２２），６（２３），７，９，１８，２０−ヘキサエン−２，１７−ジオン；
４−｛２−［１−（３−エチニル−フェニル）−シクロプロピルアミノ］−１−ヒドロキシ−エチル｝−８−フルオロ−２０−メチル−１６−プロピル−１１−オキサ−３，１６−ジアザ−トリシクロ［１６．３．１．１６，１０］トリコサ−１（２２），６（２３），７，９，１８，２０−ヘキサエン−２，１７−ジオン；
８−フルオロ−４−［１−ヒドロキシ−２−（３−トリフルオロメチル−ベンジルアミノ）−エチル］−２０−メチル−１６−プロピル−１１−オキサ−３，１６−ジアザ−トリシクロ［１６．３．１．１６，１０］トリコサ−１（２２），６（２３），７，９，１８，２０−ヘキサエン−２，１７−ジオン；
４−｛２−［（５−エチル−ピリジン−３−イルメチル）−アミノ］−１−ヒドロキシ−エチル｝−８−フルオロ−２０−メチル−１６−プロピル−１１−オキサ−３，１６−ジアザ−トリシクロ［１６．３．１．１６，１０］トリコサ−１（２２），６（２３），７，９，１８，２０−ヘキサエン−２，１７−ジオン；
４−［２−（３−エチル−ベンジルアミノ）−１−ヒドロキシ−エチル］−８−フルオロ−２０−オキサゾル−２−イル−１６−プロピル−１１−オキサ−３，１６−ジアザ−トリシクロ［１６．３．１．１６，１０］トリコサ−１（２２），６（２３），７，９，１８，２０−ヘキサエン−２，１７−ジオン；
４−｛２−［１−（３−エチル−フェニル）−シクロプロピルアミノ］−１−ヒドロキシ−エチル｝−８−フルオロ−２０−オキサゾル−２−イル−１６−プロピル−１１−オキサ−３，１６−ジアザ−トリシクロ［１６．３．１．１６，１０］トリコサ−１（２２），６（２３），７，９，１８，２０−ヘキサエン−２，１７−ジオン；
４−｛２−［１−（３−エチニル−フェニル）−シクロプロピルアミノ］−１−ヒドロキシ−エチル｝−８−フルオロ−２０−オキサゾル−２−イル−１６−プロピル−１１−オキサ−３，１６−ジアザ−トリシクロ［１６．３．１．１６，１０］トリコサ−１（２２），６（２３），７，９，１８，２０−ヘキサエン−２，１７−ジオン；
８−フルオロ−４−［１−ヒドロキシ−２−（３−トリフルオロメチル−ベンジルアミノ）−エチル］−２０−オキサゾル−２−イル−１６−プロピル−１１−オキサ−３，１６−ジアザ−トリシクロ［１６．３．１．１６，１０］トリコサ−１（２２），６（２３），７，９，１８，２０−ヘキサエン−２，１７−ジオン；
４−｛２−［（５−エチル−ピリジン−３−イルメチル）−アミノ］−１−ヒドロキシ−エチル｝−８−フルオロ−２０−オキサゾル−２−イル−１６−プロピル−１１−オキサ−３，１６−ジアザ−トリシクロ［１６．３．１．１６，１０］トリコサ−１（２２），６（２３），７，９，１８，２０−ヘキサエン−２，１７−ジオン；
４−［２−（３−エチル−ベンジルアミノ）−１−ヒドロキシ−エチル］−８−フルオロ−２０−オキサゾル−２−イル−１１−オキサ−３，１６−ジアザ−トリシクロ［１６．３．１．１６，１０］トリコサ−１（２２），６（２３），７，９，１８，２０−ヘキサエン−２，１７−ジオン；
４−｛２−［１−（３−エチル−フェニル）−シクロプロピルアミノ］−１−ヒドロキシ−エチル｝−８−フルオロ−２０−オキサゾル−２−イル−１１−オキサ−３，１６−ジアザ−トリシクロ［１６．３．１．１６，１０］トリコサ−１（２２），６（２３），７，９，１８，２０−ヘキサエン−２，１７−ジオン；
４−｛２−［１−（３−エチニル−フェニル）−シクロプロピルアミノ］−１−ヒドロキシ−エチル｝−８−フルオロ−２０−オキサゾル−２−イル−１１−オキサ−３，１６−ジアザ−トリシクロ［１６．３．１．１６，１０］トリコサ−１（２２），６（２３），７，９，１８，２０−ヘキサエン−２，１７−ジオン；
８−フルオロ−４−［１−ヒドロキシ−２−（３−トリフルオロメチル−ベンジルアミノ）−エチル］−２０−オキサゾル−２−イル−１１−オキサ−３，１６−ジアザ−トリシクロ［１６．３．１．１６，１０］トリコサ−１（２２），６（２３），７，９，１８，２０−ヘキサエン−２，１７−ジオン；
４−｛２−［（５−エチル−ピリジン−３−イルメチル）−アミノ］−１−ヒドロキシ−エチル｝−８−フルオロ−２０−オキサゾル−２−イル−１１−オキサ−３，１６−ジアザ−トリシクロ［１６．３．１．１６，１０］トリコサ−１（２２），６（２３），７，９，１８，２０−ヘキサエン−２，１７−ジオン；
１４−［２−（３−エチル−ベンジルアミノ）−１−ヒドロキシ−エチル］−１８−フルオロ−８，８−ジオキソ−７−プロピル−２−オキサ−８λ６−チア−７，１３−ジアザ−ビシクロ［１４．３．１］エイコサ−１（１９），１６（２０），１７−トリエン−１２−オン；
１４−｛２−［１−（３−エチル−フェニル）−シクロプロピルアミノ］−１−ヒドロキシ−エチル｝−１８−フルオロ−８，８−ジオキソ−７−プロピル−２−オキサ−８λ６−チア−７，１３−ジアザ−ビシクロ［１４．３．１］エイコサ−１（１９），１６（２０），１７−トリエン−１２−オン；
１４−｛２−［１−（３−エチニル−フェニル）−シクロプロピルアミノ］−１−ヒドロキシ−エチル｝−１８−フルオロ−８，８−ジオキソ−７−プロピル−２−オキサ−８λ６−チア−７，１３−ジアザ−ビシクロ［１４．３．１］エイコサ−１（１９），１６（２０），１７−トリエン−１２−オン；
１８−フルオロ−１４−［１−ヒドロキシ−２−（３−トリフルオロメチル−ベンジルアミノ）−エチル］−８，８−ジオキソ−７−プロピル−２−オキサ−８λ６−チア−７，１３−ジアザ−ビシクロ［１４．３．１］エイコサ−１（１９），１６（２０），１７−トリエン−１２−オン；
１４−｛２−［（５−エチル−ピリジン−３−イルメチル）−アミノ］−１−ヒドロキシ−エチル｝−１８−フルオロ−８，８−ジオキソ−７−プロピル−２−オキサ−８λ６−チア−７，１３−ジアザ−ビシクロ［１４．３．１］エイコサ−１（１９），１６（２０），１７−トリエン−１２−オン；
１３−［２−（３−エチル−ベンジルアミノ）−１−ヒドロキシ−エチル］−１７−フルオロ−８，８−ジオキソ−７−プロピル−２−オキサ−８λ６−チア−７，１２−ジアザ−ビシクロ［１３．３．１］ノナデカ−１（１８），１５（１９），１６−トリエン−１１−オン；
１３−｛２−［１−（３−エチル−フェニル）−シクロプロピルアミノ］−１−ヒドロキシ−エチル｝−１７−フルオロ−８，８−ジオキソ−７−プロピル−２−オキサ−８λ６−チア−７，１２−ジアザ−ビシクロ［１３．３．１］ノナデカ−１（１８），１５（１９），１６−トリエン−１１−オン；
１３−｛２−［１−（３−エチニル−フェニル）−シクロプロピルアミノ］−１−ヒドロキシ−エチル｝−１７−フルオロ−８，８−ジオキソ−７−プロピル−２−オキサ−８λ６−チア−７，１２−ジアザ−ビシクロ［１３．３．１］ノナデカ−１（１８），１５（１９），１６−トリエン−１１−オン；
１７−フルオロ−１３−［１−ヒドロキシ−２−（３−トリフルオロメチル−ベンジルアミノ）−エチル］−８，８−ジオキソ−７−プロピル−２−オキサ−８λ６−チア−７，１２−ジアザ−ビシクロ［１３．３．１］ノナデカ−１（１８），１５（１９），１６−トリエン−１１−オン；
１３−｛２−［（５−エチル−ピリジン−３−イルメチル）−アミノ］−１−ヒドロキシ−エチル｝−１７−フルオロ−８，８−ジオキソ−７−プロピル−２−オキサ−８λ６−チア−７，１２−ジアザ−ビシクロ［１３．３．１］ノナデカ−１（１８），１５（１９），１６−トリエン−１１−オン；
１３−［２−（３−エチル−ベンジルアミノ）−１−ヒドロキシ−エチル］−１７−フルオロ−７−プロピル−２−オキサ−７，１２−ジアザ−ビシクロ［１３．３．１］ノナデカ−１（１８），１５（１９），１６−トリエン−８，１１−ジオン；
１３−｛２−［１−（３−エチル−フェニル）−シクロプロピルアミノ］−１−ヒドロキシ−エチル｝−１７−フルオロ−７−プロピル−２−オキサ−７，１２−ジアザ−ビシクロ［１３．３．１］ノナデカ−１（１８），１５（１９），１６−トリエン−８，１１−ジオン；
１３−｛２−［１−（３−エチニル−フェニル）−シクロプロピルアミノ］−１−ヒドロキシ−エチル｝−１７−フルオロ−７−プロピル−２−オキサ−７，１２−ジアザ−ビシクロ［１３．３．１］ノナデカ−１（１８），１５（１９），１６−トリエン−８，１１−ジオン；
１７−フルオロ−１３−［１−ヒドロキシ−２−（３−トリフルオロメチル−ベンジルアミノ）−エチル］−７−プロピル−２−オキサ−７，１２−ジアザ−ビシクロ［１３．３．１］ノナデカ−１（１８），１５（１９），１６−トリエン−８，１１−ジオン；
１３−｛２−［（５−エチル−ピリジン−３−イルメチル）−アミノ］−１−ヒドロキシ−エチル｝−１７−フルオロ−７−プロピル−２−オキサ−７，１２−ジアザ−ビシクロ［１３．３．１］ノナデカ−１（１８），１５（１９），１６−トリエン−８，１１−ジオン；
１３−［２−（３−エチル−ベンジルアミノ）−１−ヒドロキシ−エチル］−１７−フルオロ−２−オキサ−７，１２−ジアザ−ビシクロ［１３．３．１］ノナデカ−１（１８），１５（１９），１６−トリエン−８，１１−ジオン；
１３−｛２−［１−（３−エチル−フェニル）−シクロプロピルアミノ］−１−ヒドロキシ−エチル｝−１７−フルオロ−２−オキサ−７，１２−ジアザ−ビシクロ［１３．３．１］ノナデカ−１（１８），１５（１９），１６−トリエン−８，１１−ジオン；
１３−｛２−［１−（３−エチニル−フェニル）−シクロプロピルアミノ］−１−ヒドロキシ−エチル｝−１７−フルオロ−２−オキサ−７，１２−ジアザ−ビシクロ［１３．３．１］ノナデカ−１（１８），１５（１９），１６−トリエン−８，１１−ジオン；
１７−フルオロ−１３−［１−ヒドロキシ−２−（３−トリフルオロメチル−ベンジルアミノ）−エチル］−２−オキサ−７，１２−ジアザ−ビシクロ［１３．３．１］ノナデカ−１（１８），１５（１９），１６−トリエン−８，１１−ジオン；
１３−｛２−［（５−エチル−ピリジン−３−イルメチル）−アミノ］−１−ヒドロキシ−エチル｝−１７−フルオロ−２−オキサ−７，１２−ジアザ−ビシクロ［１３．３．１］ノナデカ−１（１８），１５（１９），１６−トリエン−８，１１−ジオン；
１３−［２−（３−エチル−ベンジルアミノ）−１−ヒドロキシ−エチル］−１７−フルオロ−４，７−ジプロピル−２−オキサ−７，１２−ジアザ−ビシクロ［１３．３．１］ノナデカ−１（１８），１５（１９），１６−トリエン−８，１１−ジオン
１３−｛２−［１−（３−エチル−フェニル）−シクロプロピルアミノ］−１−ヒドロキシ−エチル｝−１７−フルオロ−４，７−ジプロピル−２−オキサ−７，１２−ジアザ−ビシクロ［１３．３．１］ノナデカ−１（１８），１５（１９），１６−トリエン−８，１１−ジオン；
１３−｛２−［１−（３−エチニル−フェニル）−シクロプロピルアミノ］−１−ヒドロキシ−エチル｝−１７−フルオロ−４，７−ジプロピル−２−オキサ−７，１２−ジアザ−ビシクロ［１３．３．１］ノナデカ−１（１８），１５（１９），１６−トリエン−８，１１−ジオン；
１７−フルオロ−１３−［１−ヒドロキシ−２−（３−トリフルオロメチル−ベンジルアミノ）−エチル］−４，７−ジプロピル−２−オキサ−７，１２−ジアザ−ビシクロ［１３．３．１］ノナデカ−１（１８），１５（１９），１６−トリエン−８，１１−ジオン；
１３−｛２−［（５−エチル−ピリジン−３−イルメチル）−アミノ］−１−ヒドロキシ−エチル｝−１７−フルオロ−４，７−ジプロピル−２−オキサ−７，１２−ジアザ−ビシクロ［１３．３．１］ノナデカ−１（１８），１５（１９），１６−トリエン−８，１１−ジオン；
１３−［２−（３−エチル−ベンジルアミノ）−１−ヒドロキシ−エチル］−１７−フルオロ−４−メトキシメチル−７−プロピル−２−オキサ−７，１２−ジアザ−ビシクロ［１３．３．１］ノナデカ−１（１８），１５（１９），１６−トリエン−８，１１−ジオン；
１３−｛２−［１−（３−エチル−フェニル）−シクロプロピルアミノ］−１−ヒドロキシ−エチル｝−１７−フルオロ−４−メトキシメチル−７−プロピル−２−オキサ−７，１２−ジアザ−ビシクロ［１３．３．１］ノナデカ−１（１８），１５（１９），１６−トリエン−８，１１−ジオン；
１３−｛２−［１−（３−エチニル−フェニル）−シクロプロピルアミノ］−１−ヒドロキシ−エチル｝−１７−フルオロ−４−メトキシメチル−７−プロピル−２−オキサ−７，１２−ジアザ−ビシクロ［１３．３．１］ノナデカ−１（１８），１５（１９），１６−トリエン−８，１１−ジオン；
１７−フルオロ−１３−［１−ヒドロキシ−２−（３−トリフルオロメチル−ベンジルアミノ）−エチル］−４−メトキシメチル−７−プロピル−２−オキサ−７，１２−ジアザ−ビシクロ［１３．３．１］ノナデカ−１（１８），１５（１９），１６−トリエン−８，１１−ジオン；
１３−｛２−［（５−エチル−ピリジン−３−イルメチル）−アミノ］−１−ヒドロキシ−エチル｝−１７−フルオロ−４−メトキシメチル−７−プロピル−２−オキサ−７，１２−ジアザ−ビシクロ［１３．３．１］ノナデカ−１（１８），１５（１９），１６−トリエン−８，１１−ジオン；
１３−［２−（３−エチル−ベンジルアミノ）−１−ヒドロキシ−エチル］−１７−フルオロ−４−メトキシメチル−２−オキサ−７，１２−ジアザ−ビシクロ［１３．３．１］ノナデカ−１（１８），１５（１９），１６−トリエン−８，１１−ジオン；
１３−｛２−［１−（３−エチル−フェニル）−シクロプロピルアミノ］−１−ヒドロキシ−エチル｝−１７−フルオロ−４−メトキシメチル−２−オキサ−７，１２−ジアザ−ビシクロ［１３．３．１］ノナデカ−１（１８），１５（１９），１６−トリエン−８，１１−ジオン；
１３−｛２−［１−（３−エチニル−フェニル）−シクロプロピルアミノ］−１−ヒドロキシ−エチル｝−１７−フルオロ−４−メトキシメチル−２−オキサ−７，１２−ジアザ−ビシクロ［１３．３．１］ノナデカ−１（１８），１５（１９），１６−トリエン−８，１１−ジオン；
１７−フルオロ−１３−［１−ヒドロキシ−２−（３−トリフルオロメチル−ベンジルアミノ）−エチル］−４−メトキシメチル−２−オキサ−７，１２−ジアザ−ビシクロ［１３．３．１］ノナデカ−１（１８），１５（１９），１６−トリエン−８，１１−ジオン；
１３−｛２−［（５−エチル−ピリジン−３−イルメチル）−アミノ］−１−ヒドロキシ−エチル｝−１７−フルオロ−４−メトキシメチル−２−オキサ−７，１２−ジアザ−ビシクロ［１３．３．１］ノナデカ−１（１８），１５（１９），１６−トリエン−８，１１−ジオン；
１３−［２−（３−エチル−ベンジルアミノ）−１−ヒドロキシ−エチル］−１７−フルオロ−４−プロピル−２−オキサ−７，１２−ジアザ−ビシクロ［１３．３．１］ノナデカ−１（１８），１５（１９），１６−トリエン−８，１１−ジオン；
１３−｛２−［１−（３−エチル−フェニル）−シクロプロピルアミノ］−１−ヒドロキシ−エチル｝−１７−フルオロ−４−プロピル−２−オキサ−７，１２−ジアザ−ビシクロ［１３．３．１］ノナデカ−１（１８），１５（１９），１６−トリエン−８，１１−ジオン；
１３−｛２−［１−（３−エチニル−フェニル）−シクロプロピルアミノ］−１−ヒドロキシ−エチル｝−１７−フルオロ−４−プロピル−２−オキサ−７，１２−ジアザ−ビシクロ［１３．３．１］ノナデカ−１（１８），１５（１９），１６−トリエン−８，１１−ジオン；
１７−フルオロ−１３−［１−ヒドロキシ−２−（３−トリフルオロメチル−ベンジルアミノ）−エチル］−４−プロピル−２−オキサ−７，１２−ジアザ−ビシクロ［１３．３．１］ノナデカ−１（１８），１５（１９），１６−トリエン−８，１１−ジオン；
１３−｛２−［（５−エチル−ピリジン−３−イルメチル）−アミノ］−１−ヒドロキシ−エチル｝−１７−フルオロ−４−プロピル−２−オキサ−７，１２−ジアザ−ビシクロ［１３．３．１］ノナデカ−１（１８），１５（１９），１６−トリエン−８，１１−ジオン；
１４−［２−（３−エチル−ベンジルアミノ）−１−ヒドロキシ−エチル］−１８−フルオロ−７−プロピル−２−オキサ−７，１３−ジアザ−ビシクロ［１４．３．１］エイコサ−１（１９），４，１６（２０），１７−テトラエン−８，１２−ジオン；
１４−｛２−［１−（３−エチル−フェニル）−シクロプロピルアミノ］−１−ヒドロキシ−エチル｝−１８−フルオロ−７−プロピル−２−オキサ−７，１３−ジアザ−ビシクロ［１４．３．１］エイコサ−１（１９），４，１６（２０），１７−テトラエン−８，１２−ジオン；
１４−｛２−［１−（３−エチニル−フェニル）−シクロプロピルアミノ］−１−ヒドロキシ−エチル｝−１８−フルオロ−７−プロピル−２−オキサ−７，１３−ジアザ−ビシクロ［１４．３．１］エイコサ−１（１９），４，１６（２０），１７−テトラエン−８，１２−ジオン；
１８−フルオロ−１４−［１−ヒドロキシ−２−（３−トリフルオロメチル−ベンジルアミノ）−エチル］−７−プロピル−２−オキサ−７，１３−ジアザ−ビシクロ［１４．３．１］エイコサ−１（１９），４，１６（２０），１７−テトラエン−８，１２−ジオン；
１４−｛２−［（５−エチル−ピリジン−３−イルメチル）−アミノ］−１−ヒドロキシ−エチル｝−１８−フルオロ−７−プロピル−２−オキサ−７，１３−ジアザ−ビシクロ［１４．３．１］エイコサ−１（１９），４，１６（２０），１７−テトラエン−８，１２−ジオン；
３−［２−（３−エチル−ベンジルアミノ）−１−ヒドロキシ−エチル］−１８−フルオロ−１０−プロピル−７−プロプ−２−イニル−１５−オキサ−４，１０−ジアザ−トリシクロ［１４．３．１．０６，８］エイコサ−１（２０），１６，１８−トリエン−５，９−ジオン；
３−｛２−［１−（３−エチル−フェニル）−シクロプロピルアミノ］−１−ヒドロキシ−エチル｝−１８−フルオロ−１０−プロピル−７−プロプ−２−イニル−１５−オキサ−４，１０−ジアザ−トリシクロ［１４．３．１．０６，８］エイコサ−１（２０），１６，１８−トリエン−５，９−ジオン；
３−｛２−［１−（３−エチニル−フェニル）−シクロプロピルアミノ］−１−ヒドロキシ−エチル｝−１８−フルオロ−１０−プロピル−７−プロプ−２−イニル−１５−オキサ−４，１０−ジアザ−トリシクロ［１４．３．１．０６，８］エイコサ−１（２０），１６，１８−トリエン−５，９−ジオン；
１８−フルオロ−３−［１−ヒドロキシ−２−（３−トリフルオロメチル−ベンジルアミノ）−エチル］−１０−プロピル−７−プロプ−２−イニル−１５−オキサ−４，１０−ジアザ−トリシクロ［１４．３．１．０６，８］エイコサ−１（２０），１６，１８−トリエン−５，９−ジオン；
３−｛２−［（５−エチル−ピリジン−３−イルメチル）−アミノ］−１−ヒドロキシ−エチル｝−１８−フルオロ−１０−プロピル−７−プロプ−２−イニル−１５−オキサ−４，１０−ジアザ−トリシクロ［１４．３．１．０６，８］エイコサ−１（２０），１６，１８−トリエン−５，９−ジオン；
３−［２−（３−エチル−ベンジルアミノ）−１−ヒドロキシ−エチル］−１８−フルオロ−７−プロプ−２−イニル−１５−オキサ−４，１０−ジアザ−トリシクロ［１４．３．１．０６，８］エイコサ−１（２０），１６，１８−トリエン−５，９−ジオン；
３−｛２−［１−（３−エチル−フェニル）−シクロプロピルアミノ］−１−ヒドロキシ−エチル｝−１８−フルオロ−７−プロプ−２−イニル−１５−オキサ−４，１０−ジアザ−トリシクロ［１４．３．１．０６，８］エイコサ−１（２０），１６，１８−トリエン−５，９−ジオン；
３−｛２−［１−（３−エチニル−フェニル）−シクロプロピルアミノ］−１−ヒドロキシ−エチル｝−１８−フルオロ−７−プロプ−２−イニル−１５−オキサ−４，１０−ジアザ−トリシクロ［１４．３．１．０６，８］エイコサ−１（２０），１６，１８−トリエン−５，９−ジオン；
１８−フルオロ−３−［１−ヒドロキシ−２−（３−トリフルオロメチル−ベンジルアミノ）−エチル］−７−プロプ−２−イニル−１５−オキサ−４，１０−ジアザ−トリシクロ［１４．３．１．０６，８］エイコサ−１（２０），１６，１８−トリエン−５，９−ジオン；
３−｛２−［（５−エチル−ピリジン−３−イルメチル）−アミノ］−１−ヒドロキシ−エチル｝−１８−フルオロ−７−プロプ−２−イニル−１５−オキサ−４，１０−ジアザ−トリシクロ［１４．３．１．０６，８］エイコサ−１（２０），１６，１８−トリエン−５，９−ジオン；
１４−［２−（３−エチル−ベンジルアミノ）−１−ヒドロキシ−エチル］−７−プロピル−２−オキサ−７，１３，２０−トリアザ−トリシクロ［１４．６．１．０１７，２１］トリコサ−１（２２），１６（２３），１７（２１），１８−テトラエン−８，１２−ジオン；
１４−｛２−［１−（３−エチル−フェニル）−シクロプロピルアミノ］−１−ヒドロキシ−エチル｝−７−プロピル−２−オキサ−７，１３，２０−トリアザ−トリシクロ［１４．６．１．０１７，２１］トリコサ−１（２２），１６（２３），１７（２１），１８−テトラエン−８，１２−ジオン；
１４−｛２−［１−（３−エチニル−フェニル）−シクロプロピルアミノ］−１−ヒドロキシ−エチル｝−７−プロピル−２−オキサ−７，１３，２０−トリアザ−トリシクロ［１４．６．１．０１７，２１］トリコサ−１（２２），１６（２３），１７（２１），１８−テトラエン−８，１２−ジオン；
１４−［１−ヒドロキシ−２−（３−トリフルオロメチル−ベンジルアミノ）−エチル］−７−プロピル−２−オキサ−７，１３，２０−トリアザ−トリシクロ［１４．６．１．０１７，２１］トリコサ−１（２２），１６（２３），１７（２１），１８−テトラエン−８，１２−ジオン；
１４−｛２−［（５−エチル−ピリジン−３−イルメチル）−アミノ］−１−ヒドロキシ−エチル｝−７−プロピル−２−オキサ−７，１３，２０−トリアザ−トリシクロ［１４．６．１．０１７，２１］トリコサ−１（２２），１６（２３），１７（２１），１８−テトラエン−８，１２−ジオン；
４−［２−（３−エチル−ベンジルアミノ）−１−ヒドロキシ−エチル］−８−フルオロ−１６，２０−ジメチル−１１−オキサ−３，１６−ジアザ−トリシクロ［１６．３．１．１６，１０］トリコサ−１（２２），６（２３），７，９，１８，２０−ヘキサエン−２−オン；
４−｛２−［１−（３−エチル−フェニル）−シクロプロピルアミノ］−１−ヒドロキシ−エチル｝−８−フルオロ−１６，２０−ジメチル−１１−オキサ−３，１６−ジアザ−トリシクロ［１６．３．１．１６，１０］トリコサ−１（２２），６（２３），７，９，１８，２０−ヘキサエン−２−オン；
４−｛２−［１−（３−エチニル−フェニル）−シクロプロピルアミノ］−１−ヒドロキシ−エチル｝−８−フルオロ−１６，２０−ジメチル−１１−オキサ−３，１６−ジアザ−トリシクロ［１６．３．１．１６，１０］トリコサ−１（２２），６（２３），７，９，１８，２０−ヘキサエン−２−オン；
８−フルオロ−４−［１−ヒドロキシ−２−（３−トリフルオロメチル−ベンジルアミノ）−エチル］−１６，２０−ジメチル−１１−オキサ−３，１６−ジアザ−トリシクロ［１６．３．１．１６，１０］トリコサ−１（２２），６（２３），７，９，１８，２０−ヘキサエン−２−オン；
４−｛２−［（５−エチル−ピリジン−３−イルメチル）−アミノ］−１−ヒドロキシ−エチル｝−８−フルオロ−１６，２０−ジメチル−１１−オキサ−３，１６−ジアザ−トリシクロ［１６．３．１．１６，１０］トリコサ−１（２２），６（２３），７，９，１８，２０−ヘキサエン−２−オン；
４−［２−（３−エチル−ベンジルアミノ）−１−ヒドロキシ−エチル］−８−フルオロ−２０−メチル−１６−プロピル−１１−オキサ−３，１６−ジアザ−トリシクロ［１６．３．１．１６，１０］トリコサ−１（２２），６（２３），７，９，１８，２０−ヘキサエン−２−オン；
４−｛２−［１−（３−エチル−フェニル）−シクロプロピルアミノ］−１−ヒドロキシ−エチル｝−８−フルオロ−２０−メチル−１６−プロピル−１１−オキサ−３，１６−ジアザ−トリシクロ［１６．３．１．１６，１０］トリコサ−１（２２），６（２３），７，９，１８，２０−ヘキサエン−２−オン；
４−｛２−［１−（３−エチニル−フェニル）−シクロプロピルアミノ］−１−ヒドロキシ−エチル｝−８−フルオロ−２０−メチル−１６−プロピル−１１−オキサ−３，１６−ジアザ−トリシクロ［１６．３．１．１６，１０］トリコサ−１（２２），６（２３），７，９，１８，２０−ヘキサエン−２−オン；
８−フルオロ−４−［１−ヒドロキシ−２−（３−トリフルオロメチル−ベンジルアミノ）−エチル］−２０−メチル−１６−プロピル−１１−オキサ−３，１６−ジアザ−トリシクロ［１６．３．１．１６，１０］トリコサ−１（２２），６（２３），７，９，１８，２０−ヘキサエン−２−オン；
４−｛２−［（５−エチル−ピリジン−３−イルメチル）−アミノ］−１−ヒドロキシ−エチル｝−８−フルオロ−２０−メチル−１６−プロピル−１１−オキサ−３，１６−ジアザ−トリシクロ［１６．３．１．１６，１０］トリコサ−１（２２），６（２３），７，９，１８，２０−ヘキサエン−２−オン；
４−［２−（３−エチル−ベンジルアミノ）−１−ヒドロキシ−エチル］−８−フルオロ−２０−オキサゾル−２−イル−１６−プロピル−１１−オキサ−３，１６−ジアザ−トリシクロ［１６．３．１．１６，１０］トリコサ−１（２２），６（２３），７，９，１８，２０−ヘキサエン−２−オン；
４−｛２−［１−（３−エチル−フェニル）−シクロプロピルアミノ］−１−ヒドロキシ−エチル｝−８−フルオロ−２０−オキサゾル−２−イル−１６−プロピル−１１−オキサ−３，１６−ジアザ−トリシクロ［１６．３．１．１６，１０］トリコサ−１（２２），６（２３），７，９，１８，２０−ヘキサエン−２−オン；
４−｛２−［１−（３−エチニル−フェニル）−シクロプロピルアミノ］−１−ヒドロキシ−エチル｝−８−フルオロ−２０−オキサゾル−２−イル−１６−プロピル−１１−オキサ−３，１６−ジアザ−トリシクロ［１６．３．１．１６，１０］トリコサ−１（２２），６（２３），７，９，１８，２０−ヘキサエン−２−オン；
８−フルオロ−４−［１−ヒドロキシ−２−（３−トリフルオロメチル−ベンジルアミノ）−エチル］−２０−オキサゾル−２−イル−１６−プロピル−１１−オキサ−３，１６−ジアザ−トリシクロ［１６．３．１．１６，１０］トリコサ−１（２２），６（２３），７，９，１８，２０−ヘキサエン−２−オン；及び
４−｛２−［（５−エチル−ピリジン−３−イルメチル）−アミノ］−１−ヒドロキシ−エチル｝−８−フルオロ−２０−オキサゾル−２−イル−１６−プロピル−１１−オキサ−３，１６−ジアザ−トリシクロ［１６．３．１．１６，１０］トリコサ−１（２２），６（２３），７，９，１８，２０−ヘキサエン−２−オンである請求項１に記載の化合物。
【請求項３５】
Ｙは、ｎ−ブチレンであり；及び
ＲＣは、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル又はトリフルオロメチルで場合により置換されたフェニル又はピリジン−３−イルである請求項６に記載の化合物。
【請求項３６】
請求項１に記載の化合物を有効成分として含む医薬組成物。
【請求項３７】
アルツハイマー病の発症の予防又は遅延を促進するために、軽度認知障害（ＭＣＩ）の患者を治療するために、ダウン症候群を治療するために、オランダ型遺伝性アミロイド性脳出血を有するヒトを治療するために、脳アミロイド血管障害を治療するために、他の変性痴呆、びまん性レヴィー小体型アルツハイマー病を治療するために、アルツハイマー病からなる群から選択される疾患若しくは状態を有する患者、及びそのような治療を必要とする患者を治療するための、又は患者がそのような疾患若しくは状態にならないようにするための、請求項３６に記載の医薬組成物。
【請求項３８】
治療有効量は、経口投与の場合には約０．１ｍｇ／日から約１，０００ｍｇ／日、非経口、舌下、鼻腔内、くも膜下腔内投与の場合には約０．５から約１００ｍｇ／日、デポ投与及び埋込錠の場合には約０．５ｍｇ／日から約５０ｍｇ／日、局所投与の場合には約０．５ｍｇ／日から約２００ｍｇ／日、直腸投与の場合には約０．５ｍｇから約５００ｍｇである請求項３６に記載の医薬組成物。
【請求項３９】
アルツハイマー病の発症の予防又は遅延を促進するため、軽度認知障害（ＭＣＩ）の患者を治療するため、ダウン症候群を治療するため、オランダ型遺伝性アミロイド性脳出血を有するヒトを治療するため、脳アミロイド血管障害を治療するため、他の変性痴呆、びまん性レヴィー小体型アルツハイマー病を治療するために、アルツハイマー病からなる群から選択される疾患若しくは状態を有する患者を治療する際、又は患者がそのような疾患若しくは状態にならないようにする際に使用する薬物を製造するための、請求項１に記載の化合物の使用。
【請求項４０】
下式の化合物及び薬剤として許容可能なその塩の製造方法。
【化２１】
2005505506.tif 000021
［式中、
Ｕは、下式であり；
【化２２】
2005505506.tif 000022
−−−は、場合により結合であり；
Ｊは、−−−が結合でない場合には−ＣＨ２ＯＨ若しくは−ＮＨ−Ｒｃであり、又は−−−が結合である場合には存在せず；
Ｇは、−−−が結合でない場合にはＯＨであり、又は−−−が結合である場合には−Ｏ−であり；
ｎは、０〜６であり；
Ａ、Ｂ、Ｙは、同一又は異なって、
−（ＣＲ４Ｒ５）ｍ−；又は
Ｒ６、Ｒ６’及びＲ６”から独立して選択される１、２又は３個の基で場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル；又は下式
【化２３】
2005505506.tif 000023
（式中、
ｑは、０又は１であり；及び
「ｅ」環は、
アリール若しくはヘテロアリール（各々は、Ｒ６、Ｒ６’及びＲ６”から独立して選択される１、２又は３個の基で場合により置換されている）；又は
３、４、５又は６個の原子を有する炭素環式環（そのような原子のうち１、２又は３個は、場合によりＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択されるヘテロ原子であり、炭素環式環は、Ｒ６、Ｒ６’及びＲ６”から独立して選択される１、２又は３個の基で場合により置換されている）である）を表し、
ｍは、１〜６であり；
Ｒ４及びＲ５は独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、ハロＣ１〜Ｃ６アルキル、ヒドロキシＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ１２シクロアルキルアルキル、又はＣ３〜Ｃ６シクロアルキルであり；
Ｄは、−ＣＨ２−、又は下式であり；
【化２４】
2005505506.tif 000024
Ｘは、存在しない、Ｏ、又は−ＮＲ７−であり；
Ｚは、存在しない、Ｏ、Ｓ、−ＮＲ７−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）−、又は−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−であり；
Ｒ７は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ１２シクロアルキルアルキル又はＣ１〜Ｃ６アルコキシアルキルであり；
Ｒ６、Ｒ６’及びＲ６”は独立して、
Ｃ１〜Ｃ３アルキル、ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、アミノ、及びモノ若しくはジアルキルアミノから独立して選択される１、２又は３個の基で場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル；又は
Ｃ２〜Ｃ６アルケニル若しくはＣ２〜Ｃ６アルキニル（各々は、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、アミノ、及びモノ若しくはジアルキルアミノから独立して選択される１、２又は３個の基で場合により置換されている）；又は
−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）（アルキル部分は、ハロゲンから独立して選択される１、２、３、４、又は５個の基で場合により置換されている）；又は
−ＯＨ、−ＮＯ２、ハロゲン、−ＣＯ２Ｈ、−Ｃ≡Ｎ、−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−ＮＲ８Ｒ９、−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ１２アルキル）、−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（Ｃ２〜Ｃ１２アルケニル）、−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（Ｃ２〜Ｃ１２アルキニル）、−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、−（ＣＨ２）０〜４−Ｒアリール、−（ＣＨ２）０〜４−Ｒヘテロアリール、−（ＣＨ２）０〜４−Ｒヘテロシクリル、−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｒアリール、−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｒヘテロアリール、−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｒヘテロシクリル、−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｒ１０、−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｏ−Ｒ１１、−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ２−ＮＲ８Ｒ９、−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ−（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）、−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ１２アルキル）、−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ２−（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（Ｈ若しくはＲ１１）−ＣＯ−Ｏ−Ｒ１１、−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（Ｈ若しくはＲ１１）−ＣＯ−Ｎ（Ｒ１１）２、−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（Ｈ若しくはＲ１１）−ＣＳ−Ｎ（Ｒ１１）２、−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（−Ｈ若しくはＲ１１）−ＣＯ−Ｒ８、−（ＣＨ２）０〜４−ＮＲ８Ｒ９、−（ＣＨ２）０〜４−Ｒ１０、−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−Ｐ（Ｏ）−（Ｏ−Ｒアリール）２、−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−ＣＯ−Ｎ（Ｒ１１）２、−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−ＣＳ−Ｎ（Ｒ１１）２、−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−（Ｒ１１）、−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−（Ｒ１１）−ＣＯＯＨ、−（ＣＨ２）０〜４−Ｓ−（Ｒ１１）、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（−Ｈ若しくはＲ１１）−ＳＯ２−Ｒ７、又は−（ＣＨ２）０〜４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであり；
Ｒ８及びＲ９は、同一又は異なって、−Ｈ、−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、−（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）−（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）、−Ｃ１〜Ｃ６アルケニル、−Ｃ１〜Ｃ６アルキニル、又は１個の二重結合及び１個の三重結合を有する−Ｃ１〜Ｃ６アルキル鎖；又は
−ＯＨ若しくは−ＮＨ２で場合により置換されている−Ｃ１〜Ｃ６アルキル；又は
ハロゲンから独立して選択される１、２又は３個の基で場合により置換されている−Ｃ１〜Ｃ６アルキル；又は
ハロゲン、アミノ、モノ若しくはジアルキルアミノ、−ＯＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＳＯ２−ＮＨ２、−ＳＯ２−ＮＨ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＳＯ２−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＯ−ＮＨ２、−ＣＯ−ＮＨ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、オキソ、−ＣＯ−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、
Ｃ１〜Ｃ３アルキル、ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、アミノ、及びモノ若しくはジアルキルアミノから独立して選択される１、２又は３個の基で場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、
Ｃ２〜Ｃ６アルケニル若しくはＣ２〜Ｃ６アルキニル（各々は、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、アミノ、及びモノ若しくはジアルキルアミノから独立して選択される１、２又は３個の基で場合により置換されている）、及び
ハロゲンから独立して選択される１、２又は３個の基で場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルコキシ
から選択される１、２又は３個の基で場合により置換されているヘテロシクリル；又は
アリール若しくはヘテロアリール（各々は、ハロゲン、アミノ、モノ若しくはジアルキルアミノ、−ＯＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＳＯ２−ＮＨ２、−ＳＯ２−ＮＨ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＳＯ２−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＯ−ＮＨ２、−ＣＯ−ＮＨ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及び−ＣＯ−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、
Ｃ１〜Ｃ３アルキル、ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、アミノ、及びモノ若しくはジアルキルアミノから独立して選択される１、２又は３個の基で場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、
Ｃ２〜Ｃ６アルケニル若しくはＣ２〜Ｃ６アルキニル（各々は、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、アミノ、及びモノ若しくはジアルキルアミノから独立して選択される１、２又は３個の基で場合により置換されている）、及び
１、２又は３個のハロゲンで場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルコキシから独立して選択される１、２又は３個の基で場合により置換されている）を表し；
Ｒ１０は、Ｃ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１、２、３又は４個の基で場合により置換されているヘテロシクリルであり；
Ｒ１１は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、−（ＣＨ２）０〜２−Ｒアリール、又は−（ＣＨ２）０〜２−Ｒヘテロアリールであり；
Ｒアリールは、ハロゲン、アミノ、モノ若しくはジアルキルアミノ、−ＯＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＳＯ２−ＮＨ２、−ＳＯ２−ＮＨ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＳＯ２−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＯ−ＮＨ２、−ＣＯ−ＮＨ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＣＯ−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、
Ｃ１〜Ｃ３アルキル、ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、アミノ、及びモノ若しくはジアルキルアミノから独立して選択される１、２又は３個の基で場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、
Ｃ２〜Ｃ６アルケニル若しくはＣ２〜Ｃ６アルキニル（各々は、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、アミノ、及びモノ若しくはジアルキルアミノから独立して選択される１、２又は３個の基で場合により置換されている）、及び
ハロゲンから独立して選択される１、２又は３個の基で場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルコキシから独立して選択される１、２又は３個の基で場合により置換されているアリールであり；
Ｒヘテロアリールは、ハロゲン、アミノ、モノ若しくはジアルキルアミノ、−ＯＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＳＯ２−ＮＨ２、−ＳＯ２−ＮＨ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＳＯ２−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＯ−ＮＨ２、−ＣＯ−ＮＨ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、又は−ＣＯ−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、
Ｃ１〜Ｃ３アルキル、ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、アミノ、及びモノ若しくはジアルキルアミノから独立して選択される１、２又は３個の基で場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、
Ｃ２〜Ｃ６アルケニル若しくはＣ２〜Ｃ６アルキニル（各々は、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、アミノ、及びモノ若しくはジアルキルアミノから独立して選択される１、２又は３個の基で場合により置換されている）、及び
ハロゲンから独立して選択される１、２又は３個の基で場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルコキシから独立して選択される１、２又は３個の基で場合により置換されているヘテロアリールであり；
Ｒヘテロシクリルは、ハロゲン、アミノ、モノ若しくはジアルキルアミノ、−ＯＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＳＯ２−ＮＨ２、−ＳＯ２−ＮＨ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＳＯ２−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＯ−ＮＨ２、−ＣＯ−ＮＨ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、＝Ｏ、−ＣＯ−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、
Ｃ１〜Ｃ３アルキル、ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、アミノ、及びモノ若しくはジアルキルアミノから独立して選択される１、２又は３個の基で場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、
Ｃ２〜Ｃ６アルケニル若しくはＣ２〜Ｃ６アルキニル（各々は、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、アミノ、及びモノ若しくはジアルキルアミノから独立して選択される１、２又は３個の基で場合により置換されている）、及び
ハロゲンから独立して選択される１、２又は３個の基で場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルコキシから独立して選択される１、２又は３個の基で場合により置換されているヘテロシクリルであり；
Ｒ２は、
−Ｈ；又は−（ＣＨ２）０〜４−Ｒアリール及び−（ＣＨ２）０〜４−Ｒヘテロアリール；又は
Ｃ１〜Ｃ３アルキル、ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、アミノ、及びモノ若しくはジアルキルアミノから独立して選択される１、２又は３個の基で場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル；又は
Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル若しくは−（ＣＨ２）０〜４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル（各々は、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、アミノ、及びモノ若しくはジアルキルアミノから独立して選択される１、２又は３個の基で場合により置換されている）であり；
Ｒ３は、−Ｈ、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、−（ＣＨ２）０〜４−Ｒアリール、若しくは−（ＣＨ２）０〜４−Ｒヘテロアリール；又は
Ｃ１〜Ｃ３アルキル、ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、アミノ、及びモノ若しくはジアルキルアミノから独立して選択される１、２又は３個の基で場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル；又は
Ｃ１〜Ｃ３アルキル、ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、アミノ、及びモノ若しくはジアルキルアミノから独立して選択される１、２又は３個の基で場合により置換されている−（ＣＨ２）０〜４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであり；
Ｒ２及びＲ３は、それらが結合する炭素原子と一緒に、３、４、５、６、又は７個の炭素原子の炭素環を形成し（１個の原子は、場合により−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ２−、及び−ＮＲ８−からなる群から選択されるヘテロ原子である）；
Ｒｃは、水素、−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０〜４−アリール、−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０〜４−ヘテロアリール、−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０〜４−ヘテロシクリル、−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０〜４−アリール−ヘテロアリール、−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０〜４−アリール−ヘテロシクリル、−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０〜４−アリール−アリール、−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０〜４−ヘテロアリール−アリール、−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０〜４−ヘテロアリール−ヘテロシクリル、−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０〜４−ヘテロアリール−ヘテロアリール、−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０〜４−ヘテロシクリル−ヘテロアリール、−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０〜４−ヘテロシクリル−ヘテロシクリル、−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０〜４−ヘテロシクリル−アリール、−［Ｃ（Ｒ２５５）（Ｒ２６０）］１〜３−ＣＯ−Ｎ（Ｒ２５５）２、−ＣＨ（アリール）２、−ＣＨ（ヘテロアリール）２、−ＣＨ（ヘテロシクリル）２、−ＣＨ（アリール）（ヘテロアリール）、−（ＣＨ２）０〜１−ＣＨ（（ＣＨ２）０〜６−ＯＨ）−（ＣＨ２）０〜１−アリール、−（ＣＨ２）０〜１−ＣＨ（（ＣＨ２）０〜６−ＯＨ）−（ＣＨ２）０〜１−ヘテロアリール、−ＣＨ（−アリール若しくは−ヘテロアリール）−ＣＯ−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＨ（−ＣＨ２−ＯＨ）−ＣＨ（ＯＨ）−フェニル−ＮＯ２、（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−ＯＨ；−ＣＨ２−ＮＨ−ＣＨ２−ＣＨ（−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ３）２、−（ＣＨ２）０〜６−Ｃ（＝ＮＲ２３５）（ＮＲ２３５Ｒ２４０）、又は
Ｒ２０５、−ＯＣ＝ＯＮＲ２３５Ｒ２４０、−Ｓ（＝Ｏ）０〜２（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＳＨ、−ＮＲ２３５Ｃ＝ＯＮＲ２３５Ｒ２４０、−Ｃ＝ＯＮＲ２３５Ｒ２４０、及び−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ２３５Ｒ２４０からなる群から独立して選択される１、２、又は３個の基で場合により置換されているＣ１〜Ｃ１０アルキル、又は
−（ＣＨ２）０〜３−（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル（シクロアルキルは、Ｒ２０５、−ＣＯ２Ｈ、及び−ＣＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）からなる群から独立して選択される１、２、又は３個の基で場合により置換されている）、又は
アリール、ヘテロアリール、若しくはヘテロシクリルと縮合しているシクロペンチル、シクロヘキシル、若しくはシクロヘプチル環（シクロペンチル、シクロヘキシル、若しくはシクロヘプチルの１、２又は３個の炭素は、ＮＨ、ＮＲ２１５、Ｏ、又はＳ（＝Ｏ）０〜２から独立して選択されるヘテロ原子で場合により置換されており、シクロペンチル、シクロヘキシル、若しくはシクロヘプチル基は、独立してＲ２０５、＝Ｏ、−ＣＯ−ＮＲ２３５Ｒ２４０、若しくは−ＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）である１又は２個の基で場合により置換されていてもよい）、又は
Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル若しくはＣ２〜Ｃ１０アルキニル（各々は、１、２、又は３個のＲ２０５基で場合により置換されている）であり、
各アリール及びヘテロアリールは、１、２、又は３個のＲ２００で場合により置換されており、各ヘテロシクリルは、１、２、３又は４個のＲ２１０で場合により置換されており；
Ｒ２００は、出現するごとに、−ＯＨ、−ＮＯ２、ハロゲン、−ＣＯ２Ｈ、Ｃ≡Ｎ、−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−ＮＲ２２０Ｒ２２５、−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ１２アルキル）、−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（Ｃ２〜Ｃ１２アルケニル）、−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（Ｃ２〜Ｃ１２アルキニル）、−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−アリール、−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−ヘテロアリール、−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−ヘテロシクリル、−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｏ−Ｒ２１５、−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ２−ＮＲ２２０Ｒ２２５、−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ−（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）、−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ１２アルキル）、−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ２−（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（Ｈ若しくはＲ２１５）−ＣＯ−Ｏ−Ｒ２１５、−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（Ｈ若しくはＲ２１５）−ＣＯ−Ｎ（Ｒ２１５）２、−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ−ＣＳ−Ｎ（Ｒ２１５）２、−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（−Ｈ若しくはＲ２１５）−ＣＯ−Ｒ２２０、−（ＣＨ２）０〜４−ＮＲ２２０Ｒ２２５、−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−Ｐ（Ｏ）−（ＯＲ２４０）２、−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−ＣＯ−Ｎ（Ｒ２１５）２、−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−ＣＳ−Ｎ（Ｒ２１５）２、−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−（Ｒ２１５）、−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−（Ｒ２１５）−ＣＯＯＨ、−（ＣＨ２）０〜４−Ｓ−（Ｒ２１５）、−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−（１、２、３、又は５個の−Ｆで場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル）、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（Ｈ若しくはＲ２１５）−ＳＯ２−Ｒ２２０、−（ＣＨ２）０〜４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、又は
１、２、又は３個のＲ２０５基で場合により置換されているＣ１〜Ｃ１０アルキル、又は
Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル若しくはＣ２〜Ｃ１０アルキニル（各々は、１又は２個のＲ２０５基で場合により置換されている）から独立して選択され、
アリール及びヘテロアリール基は、出現するごとに、独立してＲ２０５、Ｒ２１０、又は
独立してＲ２０５、Ｒ２１０である１、２、又は３個の基で場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである１、２、又は３個の基で場合により置換されており、
ヘテロシクリル基は、出現するごとに、独立してＲ２１０である１、２、又は３個の基で場合により置換されており、
Ｒ２０５は、出現するごとに、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ハロゲン、−ＯＨ、−Ｏ−フェニル、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）又はＮ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）から独立して選択され；
Ｒ２１０は、出現するごとに、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、−ＮＲ２２０Ｒ２２５、ＯＨ、Ｃ≡Ｎ、−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＳＯ２−ＮＲ２３５Ｒ２４０、−ＣＯ−ＮＲ２３５Ｒ２４０、−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、＝Ｏ、又はＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル若しくはＣ３〜Ｃ７シクロアルキルから独立して選択され（各々は、１、２又は３個のＲ２０５基で場合により置換されている）；
Ｒ２１５は、出現するごとに、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−（ＣＨ２）０〜２−（アリール）、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、及び（−ＣＨ２）０〜２−（ヘテロアリール）、−（ＣＨ２）０〜２−（ヘテロシクリル）から独立して選択され（アリール基は、出現するごとに、独立してＲ２０５又はＲ２１０である１、２、又は３個の基で場合により置換されており、
ヘテロシクリル及びヘテロアリール基は、出現するごとに、１、２、又は３個のＲ２１０で場合により置換されている）；
Ｒ２２０及びＲ２２５は、出現するごとに、−Ｈ、−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、−（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）−（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）、−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、−Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、１個の二重結合及び１個の三重結合を有する−Ｃ１〜Ｃ６アルキル鎖、−アリール、−ヘテロアリール、及び−ヘテロシクリル、又は
−ＯＨ、−ＮＨ２若しくはハロゲンで場合により置換されている−Ｃ１〜Ｃ１０アルキルから独立して選択され（アリール、ヘテロシクリル及びヘテロアリール基は、出現するごとに、１、２、又は３個のＲ２７０基で場合により置換されている）、
Ｒ２３５及びＲ２４０は、出現するごとに、独立してＨ、又はＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ２４５及びＲ２５０は、出現するごとに、−Ｈ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルキルアリール、Ｃ１〜Ｃ４アルキルヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ４ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルコキシ、−（ＣＨ２）０〜４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、及びフェニルから独立して選択され；又は
Ｒ２４５及びＲ２５０は、それらが結合する炭素と一緒に、３、４、５、６、又は７個の炭素原子の炭素環を形成し（１個の炭素原子は、場合により−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ２−、及び−ＮＲ２２０−から選択されるヘテロ原子によって場合により置換されている）；
Ｒ２５５及びＲ２６０は、出現するごとに、−Ｈ、−（ＣＨ２）１〜２−Ｓ（Ｏ）０〜２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−アリール、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ヘテロアリール、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ヘテロシクリル、−アリール、−ヘテロアリール、−ヘテロシクリル、−（ＣＨ２）１〜４−Ｒ２６５−（ＣＨ２）０〜４−アリール、−（ＣＨ２）１〜４−Ｒ２６５−（ＣＨ２）０〜４−ヘテロアリール、−（ＣＨ２）１〜４−Ｒ２６５−（ＣＨ２）０〜４−ヘテロシクリル、又は
Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、若しくは−（ＣＨ２）０〜４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル（各々は、１、２、又は３個のＲ２０５基で場合により置換されている）から独立して選択され（各アリール又はフェニルは、独立してＲ２０５、Ｒ２１０、又は
独立してＲ２０５、Ｒ２１０である１、２、又は３個の基で場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである１、２、又は３個の基で場合により置換され、
各ヘテロシクリルは、１、２、３又は４個のＲ２１０で場合により置換されている）；
Ｒ２６５は、出現するごとに、独立して−Ｏ−、−Ｓ−、又は−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−であり；
Ｒ２７０は、出現するごとに、独立してＲ２０５、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ＮＲ２３５Ｒ２４０、−ＯＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＳＯ２−ＮＲ２３５Ｒ２４０、−ＣＯ−ＮＲ２３５Ｒ２４０、−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、＝Ｏ、又はＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル若しくは−（ＣＨ２）０〜４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル（各々は、１、２、又は３個のＲ２０５基で場合により置換されている）である］