【手続補正書】
【提出日】平成18年6月22日(2006.6.22)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（I）の化合物
【化１】
2006505541.tif 000001
［式中、R4およびR5は、独立して水素、ハロ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、アミノ、カルボキシ、カルバモイル、メルカプト、スルファモイル、ウレイド、C1−6アルキル、C2−6アルケニル、C2−6アルキニル、C1−6アルコキシ、C1−6アルカノイル、C1−6アルカノイルオキシ、N-(C1−6アルキル)アミノ、N,N-(C1−6アルキル)2アミノ、C1−6アルカノイルアミノ、N-(C1−6アルキル)カルバモイル、N,N-(C1−6アルキル)2カルバモイル、C1−6アルキルS(O)a（aは0〜2である）、C1−6アルコキシカルボニル、C1−6アルコキシカルボニルアミノ、N-(C1−6アルキル)スルファモイル、N,N-(C1−6アルキル)2スルファモイル、C1−6アルキルスルホニルアミノおよびC1−6アルキルスルホニル-N-(C1−6アルキル)アミノから選択され；R6は、水素または保護基である］の製造方法であって、式（II）の化合物
【化２】
2006505541.tif 000002
［式中、R4、R5およびR６は式（I）に関して定めたものであり、R7は窒素保護基である］を環化し、保護基R7を除去し、その後、要望または必要があれば保護基R6を除去して対応するカルボン酸を得ることを含む方法。
【請求項２】
保護基R7が環化と同じ反応工程中に除去される、請求項１に記載の方法。
【請求項３】
式（II）の構造式においてR7が補助式（i）の基
【化３】
2006505541.tif 000003
（式中、R8は炭素原子1〜6個の直鎖アルキル基である）である、請求項１または２に記載の方法。
【請求項４】
R4およびR5が、独立して水素、ハロ、ニトロ、シアノ、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、カルボキシ、カルバモイル、スルファモイル、C1−4アルキル、C2−4アルケニル、C2−4アルキニル、C1−4アルコキシ、C1−4アルカノイル、およびC1−4アルカノイルオキシから選択される、請求項１〜３のいずれか１項に記載の方法。
【請求項５】
請求項１に記載の式（II）の化合物。
【請求項６】
請求項５に記載の化合物の製造方法であって、式（III）の化合物
【化４】
2006505541.tif 000004
（式中、R4、R5は請求項１に定めたものであり、R6およびR7は請求項１に定めたものである）を式（IV）の化合物
LCH2COOR6
（IV）
（式中、Lは脱離基である）と反応させることを含む方法。
【請求項７】
請求項６に記載の式（III）の化合物、
但し、式（III）の化合物が以下である場合は除く：
（ａ）Ｒ４及びＲ５が両方メチルであり、Ｒ７がアシルである場合；
（ｂ）Ｒ４及びＲ５が両方水素であり、Ｒ７がtert-ブトキシカルボニルである場合；
（ｃ）Ｒ４及びＲ５が両方水素であり、Ｒ７がエトキシカルボニルである場合；
（ｄ）Ｒ４がメチルであり、Ｒ５が水素であり、Ｒ７がアシルである場合。
【請求項８】
請求項７に記載の化合物の製造方法であって、式（V）の化合物
【化５】
2006505541.tif 000005
（式中、R4、R5およびR7は請求項１に定めたものである）と式（VI）の化合物
【化６】
2006505541.tif 000006
（式中、R9およびR10はアルキル基である）をオキシ塩化リンの存在下で反応させることを含む方法。
【請求項９】
請求項６に記載の式（III）の化合物の製造方法であって、式（VII）の化合物
【化７】
2006505541.tif 000007
（式中、R4およびR5は請求項１に定めたものであり、R9およびR10は請求項８に定めたものである）を式（VIII）の化合物
(R7)2O
（VIII）
（式中、R7は請求項１に定めたものである）と反応させることによる方法。
【請求項１０】
請求項９に記載の式（VII）の化合物。
【請求項１１】
R6が水素である式（I）の化合物を製造するための請求項１に記載の方法であって、さらに、得られた式（I）の化合物を式（XI）のアミン
【化８】
2006505541.tif 000008
［式中：
R14は、水素およびC1−8アルキルから選択され；
ｍは、0〜4の整数であり；
R15は、それぞれ同一または異なり、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、カルボキシ、カルバモイル、メルカプト、スルファモイル、ウレイド、C1−6アルキル、C2−6アルケニル、C2−6アルキニル、C1−6アルコキシ、C1−6アルカノイル、C1−6アルカノイルオキシ、N-(C1−6アルキル)アミノ、N,N-(C1−6アルキル)2アミノ、C1−6アルカノイルアミノ、N-(C1−6アルキル)カルバモイル、N,N-(C1−4アルキル)2カルバモイル、C1−6アルキルS(O)a（aは0〜2である）、C1−6アルコキシカルボニル、C1−6アルコキシカルボニルアミノ、N-(C1−6アルキル)スルファモイル、N,N-(C1−6アルキル)2スルファモイル、C1−6アルキルスルホニルアミノ、C1−6アルキルスルホニル-N-(C1−6アルキル)アミノ、C3−8シクロアルキル、C3−8シクロアルキルC1−6アルキル、アリール、アリールC1−6アルキル、複素環式基および(複素環式基)C1−6アルキルから選択され；R15は炭素においてPから選択される１個以上の基で置換されていてもよく、複素環式基が-NH-部分を含む場合、その窒素はRから選択される基で置換されていてもよく；
R16は、それぞれ同一または異なり、水素およびC1−6アルキルから選択され；
R17は、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、アミノ、カルボキシ、カルバモイル、メルカプト、スルファモイル、ウレイド、C1−6アルキル、C2−6アルケニル、C2−6アルキニル、C1−6アルコキシ、C1−6アルカノイル、C1−6アルカノイルオキシ、N-(C1−6アルキル)アミノ、N,N-(C1−6アルキル)2アミノ、C1−6アルカノイルアミノ、N-(C1−6アルキル)カルバモイル、N,N-(C1−4アルキル)2カルバモイル、N-(C1−6アルキル)-N-(C1−6アルコキシ)カルバモイル、C1−6アルキルS(O)a（aは0〜2である）、C1−6アルコキシカルボニル、C1−6アルコキシカルボニルアミノ、N-(C1−6アルキル)スルファモイル、N,N-(C1−6アルキル)2スルファモイル、スルファモイルアミノ、N-(C1−6アルキル)スルファモイルアミノ、N,N-(C1−6アルキル)2スルファモイルアミノ、C1−6アルキルスルホニルアミノ、C1−6アルキルスルホニルアミノカルボニル、C1−6アルキルスルホニル-N-(C1−6アルキル)アミノおよび基-E-F-G-Hから選択され；
ここで、EおよびGは、独立して直接結合、-O-、-S-、-SO-、-SO2-、-OC(O)-、-C(O)O-、-C(O)-、-NRa-、-NRaC(O)-、-C(O)NRa-、-SO2NRa-、-NRaSO2-、-NRaC(O)NRb-、-OC(O)NRa-、-NRaC(O)O-、-NRaSO2NRb-、-SO2NRaC(O)-および-C(O)NRaSO2-から選択され；ここでRaおよびRbは独立して水素、または基Vで置換されていてもよいC1−6アルキルから選択され；
Fは、１個以上のQで置換されていてもよいC1−6アルキレンまたは直接結合であり；
Hは、アリール、C3−8シクロアルキルおよび複素環式基から選択され；Hは炭素においてSから選択される１個以上の基で置換されていてもよく、複素環式基が-NH-部分を含む場合、その窒素はTから選択される基で置換されていてもよく；
P、SおよびQは、独立してハロ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、アミノ、カルボキシ、カルバモイル、メルカプト、スルファモイル、ウレイド、C1−6アルキル、C2−6アルケニル、C2−6アルキニル、C1−6アルコキシ、C1−6アルカノイル、C1−6アルカノイルオキシ、N-(C1−6アルキル)アミノ、N,N-(C1−6アルキル)2アミノ、C1−6アルカノイルアミノ、N-(C1−6アルキル)カルバモイル、N,N-(C1−6アルキル)2カルバモイル、N-(C1−6アルキル)-N-(C1−6アルコキシ)カルバモイル、C1−6アルキルS(O)a（aは0〜2である）、C1−6アルコキシカルボニル、C1−6アルコキシカルボニルアミノ、N-(C1−6アルキル)スルファモイル、N,N-(C1−6アルキル)2スルファモイル、C1−6アルキルスルホニルアミノ、C1−6アルキルスルホニル-N-(C1−6アルキル)アミノ、C3−8シクロアルキル、アリールおよび複素環式基から選択され；P、SおよびQは、独立して炭素においてVから選択される１個以上の基で置換されていてもよく、複素環式基が-NH-部分を含む場合、その窒素はUから選択される基で置換されていてもよく；
Vは、ハロ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、トリフルオロメトキシ、トリフルオロメチル、アミノ、カルボキシ、カルバモイル、メルカプト、スルファモイル、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、アセチル、アセトキシ、メチルアミノ、エチルアミノ、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、N-メチル-N-エチルアミノ、アセチルアミノ、N-メチルカルバモイル、N-エチルカルバモイル、N,N-ジメチルカルバモイル、N,N-ジエチルカルバモイル、N-メチル-N-エチルカルバモイル、メチルチオ、エチルチオ、メチルスルフィニル、エチルスルフィニル、メシル、エチルスルホニル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、N-メチルスルファモイル、N-エチルスルファモイル、N,N-ジメチルスルファモイル、N,N-ジエチルスルファモイル、N-メチル-N-エチルスルファモイル、モルホリノ、モルホリノカルボニル、N-ベンジルカルバモイル、および4-ヒドロキシピペリジノカルボニルから選択され；
R、TおよびUは、独立してC1−4アルキル、C1−4アルカノイル、C1−4アルキルスルホニル、C1−4アルコキシカルボニル、カルバモイル、N-(C1−6アルキル)カルバモイル、N,N-(C1−4アルキル)カルバモイル、フェニル、ベンジル、ベンジルオキシカルボニル、ベンゾイルおよびフェニルスルホニルから選択され；R、TおよびUは、独立して炭素においてVから選択される１個以上の基で置換されていてもよい］と反応させて、式（XII）の化合物
【化９】
2006505541.tif 000009
（式中、R4、R5、R15、R16、R17およびmは前記に定めたものである）またはその医薬的に許容できる塩もしくはインビボ加水分解性エステルを製造することを含む方法。