【手続補正書】
【提出日】平成18年9月11日(2006.9.11)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（１）：
【化１】
2006505625.tif 000001
で示される化合物、その製薬的に受容される塩、溶媒和物若しくは誘導体、
上記式中、
Ｗ−Ｘ−Ｙは、０〜３個の窒素原子を含有する５員若しくは６員の部分的飽和環若しくは芳香環を定義し、この場合、ＸはＣ又はＮであり、ＹはＣであるか又は、ＸがＣであるときは、Ｎであることもできる；前記環は、ハロ、オキソ、−ＣＮ、−ＣＯＲ５、−ＣＯＮＲ５Ｒ５、−ＳＯ２ＮＲ５Ｒ５、−ＮＲ５ＳＯ２Ｒ５、−ＯＲ５、−ＯＲ１１、−ＮＲ５Ｒ５、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレン）−ＮＲ５Ｒ５、Ｒ７、Ｒ１１又はＣＦ３によって置換されていてもよい；
Ｒ１は、存在しないか、又はＣ１−Ｃ６アルキレンである；
Ｒ２は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ６アルケニル、Ｃ３−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルケニル、フェニル、ベンジル、Ｒ８又はＲ９であり、前記Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、フェニル及びベンジルは、ハロ、−ＯＲ５、−ＯＲ１０、−ＣＮ、−ＣＯ２Ｒ７、−ＯＣＯＮＲ５Ｒ５、−ＣＯＮＲ５Ｒ５、−Ｃ（＝ＮＲ５）ＮＲ５ＯＲ５、−ＣＯＮＲ５ＮＲ５Ｒ５、−ＮＲ６Ｒ６、−ＮＲ５Ｒ１０、−ＮＲ５ＣＯＲ５、−ＮＲ５ＣＯＲ８、−ＮＲ５ＣＯＲ１０、−ＮＲ５ＣＯ２Ｒ５、−ＮＲ５ＣＯＮＲ５Ｒ５、−ＳＯ２ＮＲ５Ｒ５、−ＮＲ５ＳＯ２Ｒ５、−ＮＲ５ＳＯ２ＮＲ５Ｒ５、Ｒ８又はＲ９によって置換されていてもよい；
Ｒ３は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、フェニル、ベンジル、ハロ、−ＣＮ、−ＯＲ７、−ＣＯ２Ｒ５、−ＣＯＮＲ５Ｒ５、Ｒ８又はＲ９であり、前記Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、フェニル及びベンジルは、ハロ、−ＣＮ、−ＯＲ５、−ＣＯ２Ｒ５、−ＣＯＮＲ５Ｒ５、−ＯＣＯＮＲ５Ｒ５、−ＮＲ５ＣＯ２Ｒ５、−ＮＲ６Ｒ６、−ＮＲ５ＣＯＲ５、−ＳＯ２ＮＲ５Ｒ５、−ＮＲ５ＣＯＮＲ５Ｒ５、−ＮＲ５ＳＯ２Ｒ５、Ｒ８又はＲ９によって置換されていてもよい；
Ｒ４は、フェニル、ナフチル又はピリジルであり、これらのそれぞれは、Ｒ８、ハロ、−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、−ＣＯＮＲ５Ｒ５、ＯＲ１１、ＳＯｘＲ６、Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６アルキレン）−ＣＯＮＲ５Ｒ５、Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６アルキレン）−ＮＲ５Ｒ５、又はＯ−（Ｃ１−Ｃ６アルキレン）−ＯＲ６によって置換されていてもよい；
各Ｒ５は、独立的に、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル若しくはＣ３−Ｃ７シクロアルキルのいずれかであるか、又は２つのＲ５基が同じ窒素原子に付着している場合には、これらの２つの基は、それらが付着する窒素原子と一緒になって、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ホモピペリジニル、ピペラジニル、ホモピペラジニル又はモルホリニルを表す、前記アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ホモピペリジニル、ピペラジニル、ホモピペラジニル又はモルホリニルは、Ｃ１−Ｃ６アルキル又はＣ３−Ｃ７シクロアルキルによって置換されていてもよい；
各Ｒ６は、独立的に、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル又はＣ３−Ｃ７シクロアルキルのいずれかである；
Ｒ７は、Ｃ１−Ｃ６アルキル又はＣ３−Ｃ７シクロアルキルである；
Ｒ８は、（ｉ）１〜４個の窒素ヘテロ原子、又は（ｉｉ）１若しくは２個の窒素ヘテロ原子と１個の酸素若しくは１個の硫黄ヘテロ原子、又は（ｉｉｉ）１若しくは２個の酸素若しくは硫黄ヘテロ原子を含有する５員若しくは６員芳香族複素環基であり、前記複素環基は、ハロ、オキソ、−ＣＮ、−ＣＯＲ５、−ＣＯＮＲ５Ｒ５、−ＳＯ２ＮＲ５Ｒ５、−ＮＲ５ＳＯ２Ｒ５、−ＯＲ５、−ＮＲ５Ｒ５、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレン）−ＮＲ５Ｒ５、Ｃ１−Ｃ６アルキル、フルオロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル又はＣ３−Ｃ７シクロアルキルによって置換されていてもよい；
Ｒ９は、（ｉ）１若しくは２個の窒素ヘテロ原子、又は（ｉｉ）１個の窒素ヘテロ原子と、１個の酸素若しくは１個の硫黄ヘテロ原子、又は（ｉｉｉ）１個の酸素若しくは硫黄ヘテロ原子を含有する４員〜７員飽和若しくは部分的不飽和複素環基であり、前記複素環基は、オキソ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、−ＳＯ２Ｒ５、−ＣＯＮＲ５Ｒ５、−ＣＯＯＲ５、−ＣＯ−（Ｃ１−Ｃ６アルキレン）−ＯＲ５又は−ＣＯＲ５によって置換されていてもよく、ヘテロ原子に隣接しない炭素原子上で、ハロ、−ＯＲ５、−ＮＲ５Ｒ５、−ＮＲ５ＣＯＲ５、−ＮＲ５ＣＯＯＲ５、−ＮＲ５ＣＯＮＲ５Ｒ５、−ＮＲ５ＳＯ２Ｒ５又は−ＣＮによって置換されていてもよい；
Ｒ１０は、Ｒ８、Ｒ９、−ＯＲ５、−ＣＯＮＲ５Ｒ５、−ＮＲ５ＣＯＲ５又は−ＮＲ５Ｒ５によって置換されたＣ１−Ｃ６アルキルである；
Ｒ１１は、ハロ、−ＣＮ、−ＣＯＲ５、−ＣＯＮＲ５Ｒ５、−ＳＯ２ＮＲ５Ｒ５、−ＮＲ５ＳＯ２Ｒ５、−ＯＲ５、−ＮＲ５Ｒ５、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレン）−ＮＲ５Ｒ５、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、又はＣ３−Ｃ７シクロアルキルによって置換されていてもよいフェニルである；並びに
ｘとｎは独立的に０、１又は２である。
【請求項２】
式（Ｉ）で示される化合物、又はその製薬的に受容される塩、溶媒和物若しくは誘導体を含む薬剤組成物。
【請求項３】
さらに、１種類以上の製薬的に受容される賦形剤、希釈剤又はキャリヤー含む、請求項２に記載の薬剤組成物。
【請求項４】
さらに、１種類以上の付加的な治療剤を含む、請求項２または３に記載の薬剤組成物。
【請求項５】
逆転写酵素阻害剤又はモジュレーターである、請求項２〜４のいずれか１項に記載の薬剤組成物。
【請求項６】
ＨＩＶ又は遺伝関連レトロウイルス感染症、或いは後天性免疫不全症候群（ＡＩＤＳ）の治療に用いるための、請求項２〜４のいずれか１項に記載の薬剤組成物。
【請求項７】
逆転写酵素阻害又はモジュレイティング活性を有する薬剤の製造のための、式（Ｉ）で示される化合物又はその製薬的に受容される塩、溶媒和物若しくは誘導体、又は請求項２〜４のいずれか１項に記載の薬剤組成物の使用。
【請求項８】
ＨＩＶ又は遺伝関連レトロウイルス感染症、或いは後天性免疫不全症候群（ＡＩＤＳ）の治療用薬剤の製造のための、式（Ｉ）で示される化合物又はその製薬的に受容される塩、溶媒和物若しくは誘導体、又は請求項２〜４のいずれか１項に記載の薬剤組成物の使用。
【請求項９】
式（Ｉ）で示される化合物又はその塩、溶媒和物若しくは製薬的に受容される誘導体の調製方法であって、
（Ａ）式（ＩＩＩ）：
【化２】
2006505625.tif 000002
で示される酸を、式（ＩＩ）：
【化３】
2006505625.tif 000003
で示されるアミンと、慣用的な酸／アミン・カップリング条件下で反応させる工程；
（Ｂ）Ｒ３がハロである式（Ｉ）で示される化合物を調製するために、式（ＸＩ）：
【化４】
2006505625.tif 000004
で示される化合物を慣用的な条件下でハロゲン化する工程；
（Ｃ）式（Ｉ）で示される化合物を式（Ｉ）で示される別の化合物に相互転換させる工程；又は
（Ｄ）式（Ｉ）で示される化合物の保護された誘導体を脱保護する工程を含み、工程（Ａ）〜（Ｄ）のいずれかによって調製された、式（Ｉ）で示される化合物をその製薬的に受容される塩、溶媒和物若しくは誘導体に転化させる工程を含んでもよい方法。