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【手続補正書】
【提出日】平成18年9月8日(2006.9.8)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
満腹及び／又は飽満を誘導するかもしくは強めるのに適した栄養的又は製薬学的組成物の調製のための、少なくとも１０5Ｄａの平均モル重量（ａｖｅｒａｇｅ  ｍｏｌａｒ  ｗｅｉｇｈｔ）を有する分枝α−グルカンの使用。
【請求項２】
グルカンが少なくとも８％の分枝度を有する請求項１に従う使用。
【請求項３】
α−グルカンが少なくとも１０％の分枝度を有する請求項２に従う使用。
【請求項４】
α−グルカンが５・１０5〜１０8Ｄａの平均モル重量を有する請求項１〜３のいずれか１項に従う使用。
【請求項５】
α−グルカンがα（１，４）及びα（１，６）結合を含有する請求項１〜４のいずれか１項に従う使用。
【請求項６】
α−グルカンが非−イオン性である請求項１〜５いずれか１項に従う使用。
【請求項７】
α−グルカンがスクロースからの酵素的グルコシル転移により製造される請求項１〜６いずれか１項に従う使用。
【請求項８】
α−グルカンが１〜１０（重量）％の濃度で用いられる請求項１〜７いずれか１項に従う使用。
【請求項９】
α−グルカンをタンパク質、特に加工牛乳又は大豆タンパクと組み合わせる請求項１〜８いずれか１項に従う使用。
【請求項１０】
７．５重量％α−グルカンの水溶液がｐＨ２において、１０ｒａｄ／秒で測定される、ｐＨ６．８における粘度と比較して少なくとも１．５倍の粘度における増加を示す請求項１〜９いずれか１項に従う使用。
【請求項１１】
少なくとも１０5Ｄａの平均モル重量を有する分枝α−グルカン  １〜１０重量％及び食物タンパク質  少なくとも１重量％を含有する食物組成物。
【請求項１２】
液体組成物である請求項１１の食物組成物。
【手続補正書】
【提出日】平成18年8月17日(2006.8.17)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
全体の両親媒性物質濃度に対して、約１０ｍＭ〜約６００ｍＭの濃度で、炭素１２〜２４個の主鎖の長さを有する、少なくとも１つのカチオン性両親媒性物質、場合により約６０ｍｏｌ％までの少なくとも１つの更なる両親媒性物質ならびに場合により水相中に約１０ｍＭ〜約６００ｍＭの濃度で少なくとも１つの安定剤を有している非小胞性調製物において、前記調製物が透明で、等方性であり、かつ実質的に均一であることに特徴づけられる、非小胞性調製物。
【請求項２】
約２５ｍＭ〜約５００ｍＭの濃度で、有利には約１００ｍＭ〜約４００ｍＭの濃度で、最も有利には約２００ｍＭ〜約３００ｍＭの濃度で、少なくとも１つのカチオン性両親媒性物質を有する、請求項１に記載の調製物。
【請求項３】
約１００ｍＭ〜約５００ｍＭの濃度、有利には約２００ｍＭ〜約４００ｍＭの濃度で安定剤を有している、請求項１または２に記載の調製物。
【請求項４】
カチオン性両親媒性物質は、正の実効電荷を有する脂質、リゾ脂質、ペグ化脂質から選択される、請求項１から３までのいずれか１項に記載の調製物。
【請求項５】
カチオン性両親媒性物質は、Ｎ−［１−（２，３−ジアシルオキシ）プロピル］−Ｎ，Ｎ−ジメチルアミンまたはＮ−［１−（２，３−ジアシルオキシ）プロピル］−Ｎ，Ｎ，Ｎ−トリメチルアンモニウムのような少なくとも１個の第三アミノ基または第四アンモニウム基を有するカチオン脂質から選択される、請求項４に記載の調製物。
【請求項６】
更なる両親媒性物質は、負または中性の実効電荷を有する、請求項１から５までのいずれか１項に記載の調製物。
【請求項７】
更なる両親媒性物質は、コレステロール、リン脂質、リゾ脂質、リゾリン脂質、スフィンゴ脂質またはペグ化脂質のような負または中性の実効電荷を有するステロールまたは脂質から選択される、請求項１から６までのいずれか１項に記載の調製物。
【請求項８】
中性の両親媒性物質は、ジアシルホスファチジルコリンである、請求項７に記載の調製物。
【請求項９】
安定剤は、トレハロース、マルトース、スクロール、グルコース、ラクトース、デキストラン、マンニトールまたはソルビトールのような糖またはアルコール、またはこれらの組合せから選択される、請求項１から８までのいずれか１項に記載の調製物。
【請求項１０】
安定剤は、トレハロースまたはグルコースである、請求項９に記載の調製物。
【請求項１１】
さらに、活性化合物を有し、該活性化合物は親水性、疎水性または両親媒性物質であってよい、請求項１から１０までのいずれか１項に記載の調製物。
【請求項１２】
化合物は、治療薬、有利にはカンプトテシンまたはこれらの誘導体、タキサン、または、エポチロン、ディスコデルモライド、ラウリマライド、イソラウリマライド、エレウテロビン、コルキシンおよび／またはこれらの誘導体、ビノレルビンのようなビンカアルカロイド、オキサリプラチンのような白金錯体、ドキソルビシンのようなアントラサイクリン、またはスタチン（例えば、ロバスタチン）のような微小管と相互作用する他の薬剤、より有利にはカンプトテシンまたはカルボキシレートの形のこれらの誘導体から選択される、請求項１１に記載の組成物。
【請求項１３】
治療剤は、全体の両親媒性物質の濃度に対して、約０．１ｍｏｌ％〜約２０ｍｏｌ％の範囲内、有利には約１ｍｏｌ％〜約１５ｍｏｌ％の範囲内、より有利には約３ｍｏｌ％〜約１０ｍｏｌ％の範囲内である、請求項１２に記載の調製物。
【請求項１４】
化合物は、診断薬、有利にはイメージング剤である、請求項１１に記載の調製物。
【請求項１５】
診断薬は、全体の両親媒性物質の濃度に対して、約０．１ｍｏｌ％〜約５０ｍｏｌ％の範囲内、有利に約１０ｍｏｌ％〜約５０ｍｏｌ％の範囲内、より有利に約３０ｍｏｌ％〜約５０ｍｏｌ％の範囲内である、請求項１４に記載の調製物。
【請求項１６】
リポソーム懸濁液を製造するための、請求項１から１５までのいずれか１項に記載の調製物の使用。
【請求項１７】
請求項１から１５までのいずれか１項に記載の調製物を水性溶液で希釈することによる、請求項１から１５までのいずれか１項に記載の調製物からなるリポソーム懸濁液を製造するための方法。
【請求項１８】
請求項１から１５までのいずれか１項に記載の調製物を、場合により製剤学的に認容性のキャリヤー、希釈剤および／または補助剤と一緒に有している、製剤学的組成物。
【請求項１９】
医薬品または診断調製物を製造するための、請求項１から１５までのいずれか１項に記載の調製物または請求項１８に記載の製剤学的組成物の使用。
【請求項２０】
癌、慢性もしくは急性炎症疾患、リウマチ様関節炎、皮膚炎、乾癬または創傷のような症状と関連する血管新生に有効な医薬品を製造するための請求項１９に記載の使用。
【請求項２１】
次の：
（ａ）ｉ）カチオン性両親媒性物質、場合により更なる両親媒性物質、場合により安定剤、場合により活性化合物およびｉｉ）水相を用意し、
（ｂ）ｉ）の成分をｉｉ）の水相中に分散させる、工程からなる、請求項１から１５までのいずれか１項に記載の非小胞性調製物を製造する方法。
【請求項２２】
次の：
（ａ）ｉ）カチオン性両親媒性物質、場合により更なる両親媒性物質、場合により安定剤およびｉｉ）水相を用意し、
（ｂ）ｉ）の成分をｉｉ）の水相中に分散させ、かつ、
（ｃ）工程ｂ）の分散液に活性剤を添加する、工程からなる、請求項２１に記載の方法。
【請求項２３】
工程ｂ）は、単相蒸発または高圧ホモジナイゼーション法を含む、請求項２１または２２に記載の方法。
【請求項２４】
次の：
（ａ）カチオン性両親媒性物質、場合により更なる両親媒性物質、場合により安定剤、場合により活性化合物および水相を用意し、
（ｂ）工程ａ）の成分に、等方性で透明で、実質的に均一な調製物が形成されるような条件を課す、
工程からなり、その際、工程ｂ）が単相蒸発または高圧ホモジナイゼーション法を含む、請求項１から１５までのいずれか１項に記載の非小胞性調製物を製造する方法。
【手続補正書】
【提出日】平成18年10月6日(2006.10.6)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
ヒトにおける気道疾患の発症の抑制又は治療におけるロフルミラストとホルモテロールとの組合せ使用に適した医薬品であって、ロフルミラストとホルモテロールとを固定された又は自由な組合せで有する医薬品。
【請求項２】
固定された経口組合せである、請求項１記載の医薬品。
【請求項３】
ロフルミラストを１００〜５００μｇの日用量で、かつホルモテロールを１０〜１２０μｇの日用量で含有する固定された経口組合せである、請求項１記載の医薬品。
【請求項４】
ロフルミラストを経口製剤中に含有し、かつホルモテロールを吸入投与に適した製剤中に含有する自由な組合せである、請求項１記載の医薬品。
【請求項５】
ロフルミラストを経口製剤中に１００〜５００μｇの日用量で含有し、かつホルモテロールを吸入による投与に適した製剤中に１０〜５０μｇの日用量で含有する自由な組合せである、請求項１記載の医薬品。
【請求項６】
ロフルミラストを経口製剤中に含有し、かつホルモテロールを吸入投与に適した製剤中に含有する２つのパック単位を含有する医薬品パックである、請求項１記載の医薬品。
【請求項７】
肺疾病の発症を抑制又は低減させる又は肺疾病の重傷度を治療又は緩和させるための医薬品であって、有効量のロフルミラストとホルモテロールとを単一の組み合わせた形で、別個に、又は別個かつ順次に投与される形のいずれかで含有し、順次の投与は時間的に接近又は離れている医薬品。
【請求項８】
ロフルミラストを１００〜５００μｇの日用量で、かつホルモテロールを１０〜５０μｇの日用量で含有する、請求項７記載の医薬品。
【請求項９】
有効成分としてロフルミラストを含有する医薬品パックであって、肺疾病の発症を低減させる又は肺疾病の重傷度を治療又は緩和させるために、ロフルミラストと一緒にホルモテロールを順次に投与し、その際、順次の投与は時間的に接近して又は時間的に離して、任意の順序で投与するという記載を含む医薬品パック。
【請求項１０】
有効成分としてホルモテロールを含有する医薬品パックであって、肺疾病の発症を低減させる又は肺疾病の重傷度を治療又は緩和させるために、ホルモテロールと一緒にロフルミラストを順次に投与し、その際、順次の投与は時間的に接近して又は時間的に離して、任意の順序で投与するという記載を含む医薬品パック。
【手続補正書】
【提出日】平成18年9月7日(2006.9.7)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
エンドセリン受容体拮抗薬または医薬的に受容可能なその塩の投与に起因する頭痛の治療または予防における、５−ＨＴ１Ｂ/１Ｄ受容体作動薬または医薬的に受容可能なその塩の使用。
【請求項２】
恒温動物、例えばヒトにおけるエンドセリン受容体拮抗薬または医薬的に受容可能なその塩の投与に起因する、頭痛の治療または予防のための薬剤の製造における、５−ＨＴ１Ｂ/１Ｄ受容体作動薬または医薬的に受容可能なその塩の使用。
【請求項３】
エンドセリン受容体拮抗薬または医薬的に受容可能なその塩の投与に起因する頭痛の治療または予防に使用するための、５−ＨＴ１Ｂ/１Ｄ受容体作動薬または医薬的に受容可能なその塩を、医薬的に受容可能な希釈剤または担体と合わせて含有する医薬組成物。
【請求項４】
５−ＨＴ１Ｂ/１Ｄ受容体作動薬が、ゾルミトリプタン、スマトリプタン、エレトリプタン、フロバトリプタン、ナラトリプタン、リザトリプタンおよびアルモトリプタン、または医薬的に受容可能なその塩から選択される、請求項１−３に記載の使用。
【請求項５】
５−ＨＴ１Ｂ/１Ｄ受容体作動薬が、ゾルミトリプタンまたは医薬的に受容可能なその塩である、請求項１−４に記載の使用。
【請求項６】
エンドセリン受容体拮抗薬が、A-127722、アトラセンタン(ABT-627)、BQ-123、BQ-788、BMS 182874、フェロプレンタン、BSF 420627、 FR139317、IPI-950、L-749,329、L-754,142、LU 110896、LU 110897、PD 156707、PD 155080、Ro 46-2005、ボセンタン(Ro 47-0203)、SB 217242、SB 209670、TAK-044、YM598、シタキセンタン (TBC11251)、ZD1611、アンブリセンタン、テゾセンタン、ダルセンタン、N-[[2'-[[(4,5-ジメチル-3-イソキサゾリル)アミノ]スルホニル]-4-(2-オキサゾリル)[1,1'-ビフェニル]-2-イル]メチル]-N,3,3-トリメチルブタンアミド、およびN-(3-メトキシ-5-メチルピラジン-2-イル)-2-(4-[1,3,4-オキサジアゾール-2-イル]フェニル)ピリジン-3-スルホンアミド(ZD4054)、または医薬的に受容可能なその塩から選択される、請求項１−５に記載の使用。
【請求項７】
エンドセリン受容体拮抗薬が、ZD4054から選択される請求項１−６に記載の使用。
【請求項８】
エンドセリン受容体拮抗薬または医薬的に受容可能なその塩、および５−ＨＴ１Ｂ/１Ｄ受容体作動薬または医薬的に受容可能なその塩を含んでなる組み合わせ。
【請求項９】
エンドセリン受容体拮抗薬が、A-127722、アトラセンタン(ABT-627)、BQ-123、BQ-788、BMS 182874、フェロプレンタン、BSF 420627、 FR 139317、IPI-950、L-749,329、L-754,142、LU 110896、LU 110897、PD 156707、PD 155080、Ro 46-2005、ボセンタン(Ro 47- 0203)、SB 217242、SB 209670、TAK-044、YM598、シタキセンタン (TBC11251)、ZD1611、アンブリセンタン、テゾセンタン、ダルセンタン、N-[[2'-[[(4,5-ジメチル-3-イソキサゾリル)アミノ]スルホニル]-4-(2-オキサゾリル)[1,1'-ビフェニル]-2-イル]メチル]-N,3,3-トリメチルブタンアミド、およびN-(3-メトキシ-5-メチルピラジン-2-イル)-2-(4-[1,3,4-オキサジアゾール-2-イル]フェニル)ピリジン-3-スルホンアミド(ZD4054)、または医薬的に受容可能なその塩から選択される、請求項８に記載の組み合わせ。
【請求項１０】
５−ＨＴ１Ｂ/１Ｄ受容体作動薬が、ゾルミトリプタン、スマトリプタン、エレトリプタン、フロバトリプタン、ナラトリプタン、リザトリプタンおよびアルモトリプタン、または医薬的に受容可能なその塩から選択される、請求項８または９に記載の組み合わせ。
【請求項１１】
エンドセリン受容体拮抗薬がZD4054 または医薬的に受容可能なその塩であり、および５−ＨＴ１Ｂ/１Ｄ受容体作動薬がゾルミトリプタンまたは医薬的に受容可能なその塩である、請求項８−１０のいずれか１項に記載の組み合わせ。
【請求項１２】
薬剤として使用するための請求項８−１１のいずれか１項に記載の組み合わせ。
【請求項１３】
請求項８−１１のいずれか１項に記載の組み合わせを、医薬的に受容可能な希釈剤または担体と合わせて含有する医薬組成物。
【請求項１４】
恒温動物、例えばヒトでの癌の治療に使用するための薬剤の製造における、請求項８−１１に記載の組み合わせの使用。
【請求項１５】
恒温動物、例えばヒトでの血管新生阻害効果の産生に使用するための薬剤の製造における、８−１１に記載の組み合わせの使用。
【請求項１６】
癌が食道癌、骨髄腫、肝細胞癌、膵臓癌、子宮頸癌、骨髄原性腫瘍、神経芽腫、カポジ肉腫、卵巣癌、乳癌、結腸直腸癌、前立腺癌、膀胱癌、黒色腫、肺癌−非小細胞肺癌（ＮＳＣＬＣ）および小細胞肺癌（ＳＣＬＣ）、胃癌、頭部および頸部の癌、腎臓癌、リンパ腫、ならびに白血病である、請求項１４に記載の使用。
【請求項１７】
癌が前立腺癌である、請求項１４に記載の使用。
【請求項１８】
癌が転移状態にある請求項１４−１７のいずれか１項に記載の使用。
【請求項１９】
癌が非転移状態にある請求項１４−１７のいずれか１項に記載の使用。
【請求項２０】
癌が骨転移を生じている、腎臓、甲状腺、肺、乳房または前立腺の癌である、請求項１４−１７のいずれか１項に記載の使用。
【請求項２１】
エンドセリン受容体拮抗薬または医薬的に受容可能なその塩の投与に起因するヒトにおける頭痛の治療または予防の方法であって、５−ＨＴ１Ｂ/１Ｄ受容体作動薬または医薬的に受容可能なその塩をヒトに投与することを特徴とする、前記治療または予防の方法。
【手続補正書】
【提出日】平成18年10月11日(2006.10.11)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
末梢神経障害誘発性抗癌剤、但し該抗癌剤はタキソールやシスプラチンではない、の投与によって誘発される末梢神経障害を予防および／または処置するための、アセチルＬ-カルニチンまたはその薬学的に許容し得る塩を含有する医薬組成物。
【請求項２】
該医薬品が協調的方法による投与に適当である、請求項１記載の医薬組成物。
【請求項３】
該末梢神経障害誘発性抗癌剤が、プラチン化合物ファミリー、タキサン、エポシロン類およびビンカアルカロイド、ファルネシル転移酵素阻害剤、サリドマイド、５-フルオロウラシル、クリプトフィジンアナログ、プロテアソーム阻害剤から選択される、請求項１または２記載の医薬組成物。
【請求項４】
該抗癌剤が、カルボプラチン、オキサリプラチン、ドセタキセル、エポシロン、ビノレルビン、ビンクリスチン、ファルネシル転移酵素阻害剤Ｒ１１５７７、サリドマイド、クリプトフィジンアナログＬＹ３５５７０３、プロテアソーム阻害剤ＰＳ３４１からなる群から選択される、請求項３記載の医薬組成物。
【請求項５】
該投与が実質的に同時である、請求項２〜４のいずれかに記載の医薬組成物。
【請求項６】
該投与が逐次的である、請求項２〜４のいずれかに記載の医薬組成物。
【請求項７】
該投与が、該アセチルＬ-カルニチンまたはその薬学的に許容し得る塩を、抗癌剤、さらに所望により薬学的に許容し得る賦形剤および／またはビヒクルとの組合せを混合物として含む組成物の形態にある、請求項２〜５のいずれかに記載の医薬組成物。
【請求項８】
０.１〜３g/日のアセチルＬ-カルニチンまたは等量のその薬学的に許容し得る塩が投与される、請求項１〜７のいずれかに記載の医薬組成物。
【請求項９】
該アセチルＬ-カルニチンの薬理学的に許容し得る塩が、塩化物、臭化物、オロチン酸塩、酸アスパラギン酸塩、酸クエン酸塩、酸リン酸塩、フマル酸および酸フマル酸、マレイン酸塩および酸マレイン酸、酸シュウ酸塩、酸硫酸塩、グルコースリン酸塩、酒石酸塩および酸酒石酸塩からなる群から選択される、請求項１〜８のいずれかに記載の医薬組成物。
【請求項１０】
該医薬品が、該抗癌剤による処置が必要と考えられる被検者に投与されるものである、請求項１〜４および６〜９のいずれかに記載の医薬組成物。
【請求項１１】
該医薬品が、腫瘍の外科的除去の直前または直後に投与されるものである、請求項１０記載の医薬組成物。
【請求項１２】
該抗癌剤が腫瘍の外科的除去に代わるものである、請求項１０記載の医薬組成物。
【請求項１３】
別のカルニチンまたはその薬学的に許容し得る塩が添加される、請求項１〜１２のいずれかに記載の医薬組成物。
【請求項１４】
さらなる抗癌剤が添加される、請求項１〜１３のいずれか記載の医薬組成物。
【請求項１５】
ａ）アセチルＬ-カルニチンまたはその薬学的に許容し得る塩、
ｂ）末梢神経障害誘発性抗癌剤
を組み合わせて含む、組成物。
【請求項１６】
該抗癌剤が、プラチン化合物ファミリーの群、タキサン、エポシロン類、ビンカアルカロイドから選択される、請求項１５記載の組成物。
【請求項１７】
該抗癌剤が、プラチン化合物、タキサン、エポシロン類およびビンカアルカロイド、ファルネシル転移酵素阻害剤、サリドマイド、５-フルオロウラシル、クリプトフィジンアナログ、プロテアソーム阻害剤からなる群から選択される、請求項１６記載の組成物。
【請求項１８】
該抗癌剤が、カルボプラチン、オキサリプラチン、ドセタキセル、エポシロン、ビノレルビン、ビンクリスチン、ファルネシル転移酵素阻害剤Ｒ１１５７７、サリドマイド、クリプトフィジンアナログＬＹ３５５７０３、プロテアソーム阻害剤ＰＳ３４１からなる群から選択される、請求項１７記載の組成物。
【請求項１９】
アセチルＬ-カルニチンの薬理学的に許容し得る塩が、塩化物、臭化物、オロチン酸塩、酸アスパラギン酸塩、酸クエン酸塩、酸リン酸塩、フマル酸塩および酸フマル酸塩、マレイン酸塩および酸マレイン酸塩、酸シュウ酸塩、酸硫酸塩、グルコースリン酸塩、酒石酸塩および酸酒石酸塩からなる群から選択される、請求項１５〜１８のいずれかに記載の組成物。
【請求項２０】
別のカルニチンまたはその薬学的に許容し得る塩が添加される、請求項１５〜１９のいずれかに記載の組成物。
【請求項２１】
別の抗癌剤が添加される、請求項１５〜２０のいずれかに記載の組成物。
【請求項２２】
ａ）治療上有効量の末梢神経障害誘発性抗癌剤を含む医薬組成物、
ｂ）該抗癌剤の投与によって誘発された末梢神経障害に対して実質的な保護作用を生ずるのに適切な量で、アセチルＬ-カルニチンまたはその薬学的に許容し得る塩を含む医薬組成物を含む、
キット。
【請求項２３】
該抗癌剤が、プラチン化合物群、タキサン、エポシロン類およびビンカアルカロイド、ファルネシル転移酵素阻害剤、サリドマイド、５-フルオロウラシル、クリプトフィジンアナログ、プロテアソーム阻害剤から選択される、請求項２２記載のキット。
【請求項２４】
該抗癌剤が、カルボプラチン、オキサリプラチン、ドセタキセル、エポシロン、ビノレルビン、ビンクリスチン、ファルネシル転移酵素阻害剤Ｒ１１５７７、サリドマイド、クリプトフィジンアナログＬＹ３５５７０３、プロテアソーム阻害剤ＰＳ３４１からなる群から選択される、請求項２３記載のキット。
【請求項２５】
アセチルＬ-カルニチンの薬理学的に許容し得る塩が、塩化物、臭化物、オロチン酸塩、酸アスパラギン酸塩、酸クエン酸塩、酸リン酸塩、フマル酸塩および酸フマル酸塩、マレイン酸塩および酸マレイン酸、酸シュウ酸塩、酸硫酸塩、グルコースリン酸塩、酒石酸塩および酸酒石酸塩からなる群から選択される、請求項２２〜２４のいずれかに記載のキット。
【請求項２６】
さらなるカルニチンまたはその薬学的に許容し得る塩が添加される、請求項２２〜２５のいずれかに記載のキット。
【請求項２７】
さらなる抗癌剤が添加される、請求項２２〜２６のいずれかに記載の組成物。
【手続補正書】
【提出日】平成18年10月27日(2006.10.27)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
片頭痛を処置する必要のある被験体における片頭痛を処置するための組成物であって、該組成物は、該被験体における投与に適切であり、該組成物は、片頭痛を処置するために効果的な量の糖質コルチコイドレセプターアンタゴニストを含み、
（ｉ）ただし、該被験体は、糖質コルチコイドレセプターアンタゴニストでの処置を他の点では必要としておらず、そして
（ｉｉ）ただし、該被験体はまた、トリプタン、または任意の他の薬学的に処方される実体であって、シトクロムＰ４５０−３Ａ４アイソザイムによって優先的に代謝される実体のいずれによっても処置されていない
組成物。
【請求項２】
前記被験体が、ヒトである、請求項１に記載の組成物。
【請求項３】
前記片頭痛を処置するための組成物が、予防的投与に適している、請求項１に記載の組成物。
【請求項４】
前記片頭痛を処置するための組成物が、毎日の投与に適している、請求項３に記載の組成物。
【請求項５】
前記片頭痛を処置するための組成物が、片頭痛発作の過程の間の投与に適している、請求項１に記載の組成物。
【請求項６】
前記糖質コルチコイドレセプターアンタゴニストが、ステロイド性骨格を含み、該ステロイド性骨格の１１−β位に少なくとも１つのフェニル含有部分を有する、請求項１に記載の組成物。
【請求項７】
前記ステロイド性骨格の前記１１−β位の前記フェニル含有部分が、ジメチルアミノフェニル部分である、請求項６に記載の組成物。
【請求項８】
前記糖質コルチコイドレセプターアンタゴニストが、ミフェプリストンである、請求項７に記載の組成物。
【請求項９】
請求項７に記載の組成物であって、前記糖質コルチコイドレセプターアンタゴニストが、１１β−（４−ジメチルアミノエトキシフェニル）−１７α−プロピニル−１７β−ヒドロキシ−４，９−エストラジエン−３−オンおよび１７β−ヒドロキシ−１７α−１９−（４−メチルフェニル）アンドロスタ−４，９（１１）−ジエン−３−オンからなる群より選択される、組成物。
【請求項１０】
請求項１に記載の組成物であって、前記糖質コルチコイドレセプターアンタゴニストが、４α（Ｓ）−ベンジル−２（Ｒ）−プロプ−１−イニル−１，２，３，４，４α，９，１０，１０α（Ｒ）−オクタヒドロ−フェナントレン−２，７−ジオールおよび４α（Ｓ）−ベンジル−２（Ｒ）−クロロエチニル−１，２，３，４，４α，９，１０，１０α（Ｒ）−オクタヒドロ−フェナントレン−２，７−ジオールからなる群より選択される、組成物。
【請求項１１】
前記糖質コルチコイドレセプターアンタゴニストが、（１１β，１７β）−１１−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−１７−ヒドロキシ−１７−（１−プロピニル）エストラ−４，９−ジエン−３−オンである、請求項１に記載の組成物。
【請求項１２】
前記糖質コルチコイドレセプターアンタゴニストを含む組成物が、１日につき体重１キログラムあたり約０．５ｍｇ〜約３５ｍｇの間の１日量で投与されるのに適切である、請求項１に記載の組成物。
【請求項１３】
前記糖質コルチコイドレセプターアンタゴニストを含む組成物が、１日につき体重１キログラムあたり約５ｍｇ〜約１５ｍｇの間の１日量で投与されるのに適切である、請求項１２に記載の組成物。
【請求項１４】
前記投与が、１日につき１回である、請求項１に記載の組成物。
【請求項１５】
前記投与の様式が、経皮的適用によるか、噴霧される懸濁液によるか、またはエアロゾルスプレーによる、請求項１に記載の組成物。
【請求項１６】
前記投与の様式が、経口的である、請求項１に記載の組成物。
【請求項１７】
被験体における片頭痛を処置するためのキットであって、該キットは、以下：
（ｉ）特異的糖質コルチコイドレセプターアンタゴニスト；および
（ｉｉ）該片頭痛を罹患する患者に対する適応症、該片頭痛を罹患する患者に対する該糖質コルチコイドレセプターアンタゴニストの投与量および投与スケジュールを指示する指示書、
を備える、キット。
【請求項１８】
請求項１７に記載のキットであって、前記指示書が、前記糖質コルチコイドレセプターアンタゴニストは、１日につき体重１キログラムあたり約０．５ｍｇ〜約３５ｍｇの１日量で投与され得ると示す、キット。
【請求項１９】
請求項１７に記載のキットであって、前記指示書が、前記糖質コルチコイドレセプターアンタゴニストは、１日につき体重１キログラムあたり約５ｍｇ〜約１５ｍｇの１日量で投与され得ると示す、キット。
【請求項２０】
前記糖質コルチコイドレセプターアンタゴニストが、ミフェプリストンである、請求項１７に記載のキット。
【請求項２１】
前記ミフェプリストンが、エアロゾルスプレーによる投与を可能にする形態である、請求項１７に記載のキット。
【手続補正書】
【提出日】平成18年10月31日(2006.10.31)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
膵臓ガンの相乗的な治療または予防において、同時に、連続的にまたは別々に使用するための、Ｓｒｃ阻害剤である４−（２−クロロ−５−メトキシアニリノ）−６−メトキシ−７−（Ｎ−メチルピペリジン−４−イルメトキシ）キナゾリン、またはその製薬上許容できる酸付加塩、および、ゲムシタビンを含む組み合わせ。
【請求項２】
膵臓ガンの相乗的な治療または予防において、同時に、連続的にまたは別々に使用するための、Ｓｒｃ阻害剤である４−（６−クロロ−２，３−メチレンジオキシアニリノ）−７−［２−（４−メチルピペラジン−１−イル）エトキシ］−５−テトラヒドロピラン−４−イルオキシキナゾリン、または、その製薬上許容できる酸付加塩、および、ゲムシタビンを含む組み合わせ。
【請求項３】
請求項１または２に記載の組み合わせを、製薬上許容できる賦形剤またはキャリアーと共に含む、膵臓ガンの相乗的な治療または予防に使用するための医薬組成物。
【請求項４】
膵臓ガンの相乗的な治療または予防を提供するための、温血動物へ投与するための医薬品の製造における、請求項１または２に記載の組み合わせの使用。
【手続補正書】
【提出日】平成18年11月7日(2006.11.7)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
哺乳動物上の害虫を防除するための局所用製剤であって、殺虫的な量のジフルベンズロン及びジシクラニル並びに適切な担体又は希釈剤を含有し、好ましくはヒツジ及びヤギへのシラミによる侵襲を防除すると同時にヒツジ及びヤギのクロバエによる皮膚蠅蛆症を予防するための局所用製剤の形態にある、前記局所用製剤。
【請求項２】
水中油型又は油中水型のサスポエマルションであることを特徴とする、請求項１に記載の局所用製剤。
【請求項３】
有機リン系殺虫剤、特にダイアジノンに対して抵抗性であるシラミおよびハエを防除することを特徴とする、請求項１又は２の何れか１項に記載の局所用製剤。
【請求項４】
耐雨性を有する、請求項１〜３の何れか１項に記載の局所用製剤。
【請求項５】
水性分散液又はサスポエマルションからなるポアオン製剤、スポットオン製剤又はスプレーオン製剤の形態にある請求項１〜４の何れか１項に記載の局所用製剤であって、２種類の活性成分ジフルベンズロン及びジシクラニルのそれぞれの殺虫剤として有効な量を含有し、さらに、少なくとも、界面活性剤、乳化剤、防腐剤、協力剤、酸化防止剤、油性成分、溶媒、増粘剤及び中和剤を含有し、また、場合により、着色剤及び消泡剤からなる群から選択される１種以上の添加剤も含有する、前記局所用製剤。
【請求項６】
０．０５〜２．５％（ｗ／ｖ）の範囲のジフルベンズロン、及び４．０〜６．０％（ｗ／ｖ）の範囲のジシクラニルを含有することを特徴とする、請求項５に記載の局所用製剤。
【請求項７】
０．１５〜１０．０％（ｗ／ｖ）の範囲の界面活性剤、０．０１〜０．３０％（ｗ／ｖ）の範囲の乳化剤、０．３５〜０．６０％（ｗ／ｖ）の範囲の防腐剤、０．０１〜０．０９％（ｗ／ｖ）の範囲の協力剤、０．０１〜０．０９％（ｗ／ｖ）の範囲の酸化防止剤、５．０〜２０．０％（ｗ／ｖ）の範囲の油性成分、５．０〜３０．０％（ｗ／ｖ）の範囲の溶媒、０〜０．０５％（ｗ／ｖ）の範囲の消泡剤、０〜４．０％（ｗ／ｖ）の範囲の増粘剤、０〜０．０５％（ｗ／ｖ）の範囲の着色剤、および０〜０．０６％（ｗ／ｖ）の範囲の中和剤を含んでいることを特徴とする、請求項５に記載の局所用製剤。
【請求項８】
ヒツジ及びヤギへのシラミによる侵襲を防除すると同時にヒツジ及びヤギのクロバエによる皮膚蠅蛆症を予防するための、請求項１から７の何れか１項に記載の何れか１種類の製剤の使用。
【請求項９】
シラミ及びクロバエの侵襲に対するヒツジ及びヤギの処理における、請求項１から７の何れか１項に記載の製剤の使用。
【請求項１０】
ヒツジ及びヤギに対するシラミ及びクロバエの侵襲を防除する方法であって、請求項１から７の何れか１項に記載の製剤を、該動物のウール又は繊維の１以上の小領域に投与することを含む、前記方法。
【請求項１１】
請求項１から７の何れか１項に記載の製剤を調製する方法であって、
（ａ）  適切な溶媒と防腐剤と適切な乳化剤を水と一緒に混合して、ゲル相を調製すること；
（ｂ）  適切なトリグリセリド油を酸化防止剤、防腐剤、及び、増粘剤及び／若しくは安定化剤と混合して、油相を調製すること；
（ｃ）  前記ゲル相と前記油相を混合タンクに移し、両方の相を均質化すること；
（ｄ）  協力剤と溶媒と界面活性剤と該活性成分を水と一緒に混合し、得られた混合物を、塊状物を含まない懸濁液が得られるまで粉砕して、活性相を調製すること；
（ｅ）  ステップ（ｃ）の均質化相とステップ（ｄ）の活性相と着色剤を混合して、最終的な製剤を調製すること；
（ｆ）  ｐＨを調節すること；
及び
（ｇ）  水を用いて最終的な容積に調節すること；
を含む、前記方法。
【手続補正書】
【提出日】平成18年10月27日(2006.10.27)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
遊離の5α-ジヒドロテストステロンと結合可能な、有効量の鏡像異性のエクオールを哺乳類に投与し、それによって、哺乳類において5α-ジヒドロテストステロンのアンドロゲン受容体との結合を抑制し、アンドロゲンによって仲介される状態を仲介するステップを含む、哺乳類において、アンドロゲンによって仲介される生理学および病態生理学的状態を調節する方法。
【請求項２】
生理学および病態生理学的状態が、良性前立腺肥大症、前立腺癌、男性および女性型脱毛症、顔面および身体の毛、座瘡、皮脂腺からの皮脂の過剰分泌、皮膚の外観、老化防止、光老化防止、皮膚の完全性、皮膚の色素沈着、美白、アルツハイマー病、情動および精神的健康、抑うつ、不安、トゥーレット病、ケネディ症候群、アンドロゲンを含めたステロイド性ホルモン合成および代謝の先天性欠陥、肥満、体重、脂質およびコレステロールレベル、脂質生成、脂質分解、インスリン抵抗性の抑制、血圧、甲状腺機能、ならびに循環器疾患からなる群から選択される請求項1に記載の方法。
【請求項３】
エクオールが、少なくとも1mgの鏡像異性のエクオールを含む経口用組成物として投与
される請求項1に記載の方法。
【請求項４】
エクオールが、少なくとも0.1%の鏡像異性のエクオールを含む局所用組成物として投与される請求項1に記載の方法。
【請求項５】
エクオールが、本質的にR-エクオール鏡像異性体を含む組成物として投与される請求項1に記載の方法。
【請求項６】
エクオールが、R-エクオールとS-エクオール鏡像異性体の非ラセミ混合物を含む組成物として投与される請求項1に記載の方法。
【請求項７】
遊離の5α-ジヒドロテストステロンと結合可能な有効量の鏡像異性のエクオールを哺乳類に投与し、それによって、哺乳類において5α-ジヒドロテストステロンのアンドロゲン受容体との結合を抑制するステップを含む、哺乳類においてアンドロゲン関連疾患を治療および予防する方法。
【請求項８】
アンドロゲン関連疾患が、良性前立腺肥大症、前立腺癌、男性および女性型脱毛症、顔面および身体の毛、座瘡、皮脂腺からの皮脂の過剰分泌、皮膚の外観、老化防止、光老化防止、皮膚の完全性、皮膚の色素沈着、アルツハイマー病、情動異常および精神的不健康、抑うつ、不安、トゥーレット病、ケネディ症候群、アンドロゲンを含めたステロイド性ホルモン合成および代謝の先天性欠陥、肥満、体重異常、脂質およびコレステロールレベルの異常、過剰な脂質生成、脂質分解、インスリン抵抗性の抑制、高血圧、甲状腺機能、ならびに循環器疾患からなる群から選択される請求項7に記載の方法。
【請求項９】
エクオールが、本質的にR-エクオール鏡像異性体を含む組成物として投与される請求項7に記載の方法。
【請求項１０】
エクオールが、R-エクオールとS-エクオール鏡像異性体の非ラセミ混合物を含む組成物として投与される請求項7に記載の方法。
【請求項１１】
エクオールが、少なくとも1mgの鏡像異性のエクオールを含む経口用組成物として投与
される請求項7に記載の方法。
【請求項１２】
エクオールが、少なくとも0.1%の鏡像異性のエクオールを含む局所用組成物として投与される請求項7に記載の方法。
【請求項１３】
前記組成物が、有意な量の他のいかなるアンドロゲン受容体結合化合物も含まない請求項12に記載の方法。
【請求項１４】
遊離の5α-ジヒドロテストステロンと結合可能な有効量の鏡像異性のエクオールを哺乳類に投与し、それによって、哺乳類において5α-ジヒドロテストステロンのアンドロゲン受容体との結合を調節するステップを含む、哺乳類においてアンドロゲンホルモン活性を調節する方法。
【請求項１５】
DHTとARの結合の前に、DHTを鏡像異性のエクオールと接触させることによって、ARへのDHTの結合を妨げる方法。
【請求項１６】
接触が、哺乳類においてin vivoで起こる請求項15に記載の方法。
【請求項１７】
遊離の5α-ジヒドロテストステロンと結合可能なR-エクオールとS-エクオールの有効量の混合物、ならびに遊離の5α-ジヒドロテストステロンおよびエストロゲン受容体とそれぞれ結合可能なR-エクオールとS-エクオールの有効量の混合物を哺乳類に投与し、それによって、5α-ジヒドロテストステロンのアンドロゲン受容体との結合を抑制し、エストロゲン受容体の結合に影響を与えるステップを含む、哺乳類においてアンドロゲン関連状態とエストロゲン関連状態との組み合わせを治療および予防する方法。
【請求項１８】
下記のステップを含む、年齢に関連するアンドロゲン/エストロゲンホルモンバランス
を調節する方法:
ａ.哺乳類の内分泌アンドロゲン/エストロゲンホルモンバランスを求めること、
ｂ.5α-ジヒドロテストステロンとエストロゲンのホルモンバランスを調節可能なR-エク
オールとS-エクオールの有効量の混合物を哺乳類に投与すること。
【請求項１９】
哺乳類においてアンドロゲンによって仲介される生理学および病態生理学的状態を調節するための、遊離のDHTとin vivoで結合させるための鏡像異性のエクオールの使用。
【請求項２０】
哺乳類のDHTを鏡像異性のエクオールと接触させることによって、哺乳類においてLHの
レベルをin vivoで調節する方法。
【請求項２１】
エストロゲン/アンドロゲンの不均衡によって引き起こされるアンドロゲン/アンドロゲン関連障害によって仲介される生理学および病態生理学的状態の診断薬としての鏡像異性のエクオールの使用。
【請求項２２】
競合結合アッセイが下記のステップを含む、競合結合アッセイにおけるエクオールの使用:
1)アンドロゲン受容体を提供すること、
2)DHT-鏡像異性のエクオール複合体を提供すること、
3)アンドロゲン結合部分を含む試験物質を提供すること、および
4)DHT-鏡像異性のエクオール複合体と接触および競合させること。
【手続補正書】
【提出日】平成18年6月6日(2006.6.6)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
黄斑変性を治療、予防または処置するための医薬組成物であって、免疫調節性化合物またはその医薬上許容される塩、溶媒和物もしくは立体異性体を含む、前記医薬組成物。
【請求項２】
第2の活性物質を更に含む、請求項1記載の医薬組成物。
【請求項３】
黄斑変性の症状を軽減または回避することができる第2の活性物質を更に含む、請求項1記載の医薬組成物。
【請求項４】
第2の活性物質がステロイド、光増感剤、インテグリン、抗酸化剤、インターフェロン、キサンチン誘導体、成長ホルモン、神経栄養因子、血管新生調節剤、抗VEGF抗体、プロスタグランジン、抗生物質、フィトエストロゲン、抗炎症化合物または抗血管新生化合物である、請求項2または3に記載の医薬組成物。
【請求項５】
第2の活性物質がサリドマイド、ベルテポルフィン（verteporfin）、プルリチン（purlytin）、アンジオスタチック（angiostatic）ステロイド、rhuFab、インターフェロン2αもしくはペントキシフィリン（pentoxifylline）またはその医薬上許容される塩、溶媒和物もしくは立体異性体である、請求項2または3に記載の医薬組成物。
【請求項６】
抗血管新生化合物がサリドマイドである、請求項5記載の医薬組成物。
【請求項７】
黄斑変性が、湿性黄斑変性、乾燥黄斑変性、加齢性黄斑変性、加齢性黄斑症、脈絡膜血管新生、網膜色素上皮剥離、網膜色素上皮の萎縮、ベスト病、卵黄状黄斑変性（vitelliform）、シュタルガルト病、若年性黄斑ジストロフィ、黄色斑眼底、ベール病、ソルスビー（Sorsby's）病、ドイン病、蜂巣状（honeycomb）ジストロフィまたは黄斑損傷状態である、請求項1記載の医薬組成物。
【請求項８】
免疫調節性化合物が立体的に純粋である、請求項1記載の医薬組成物。
【請求項９】
黄斑変性を治療、予防または処置するための医薬組成物であって、4-(アミノ)-2-(2,6-ジオキソ(3-ピペリジル))-イソインドリン-1,3-ジオンまたはその医薬上許容される塩、溶媒和物もしくは立体異性体を含む、前記医薬組成物。
【請求項１０】
4-(アミノ)-2-(2,6-ジオキソ(3-ピペリジル))-イソインドリン-1,3-ジオンがエナンチオ的に純粋である、請求項9記載の医薬組成物。
【請求項１１】
黄斑変性を治療、予防または処置するための医薬組成物であって、3-(4-アミノ-1-オキソ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-ピペリジン-2,6-ジオンまたはその医薬上許容される塩、溶媒和物もしくは立体異性体を含む、前記医薬組成物。
【請求項１２】
3-(4-アミノ-1-オキソ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-ピペリジン-2,6-ジオンがエナンチオ的に純粋である、請求項11記載の医薬組成物。
【請求項１３】
免疫調節性化合物が式（I）：
【化１】
2006508950.tif 000001
（式中、XおよびYのうちの一方はC=Oであり、XおよびYのうちのもう一方はC=OまたはCH2であり、R2は水素または低級アルキルである）で表される、請求項1記載の医薬組成物。
【請求項１４】
免疫調節性化合物がエナンチオ的に純粋である、請求項13記載の医薬組成物。
【請求項１５】
免疫調節性化合物が式（II）：
【化２】
2006508950.tif 000002
［式中、
XおよびYのうちの一方はC=Oであり、もう一方はCH2またはC=Oである；
R1はH、(C1-C8)アルキル、(C3-C7)シクロアルキル、(C2-C8)アルケニル、(C2-C8)アルキニル、ベンジル、アリール、(CO-C4)アルキル-(C1-C6)ヘテロシクロアルキル、(CO-C4)アルキル-(C2-C5)ヘテロアリール、C(O)R3、C(S)R3、C(O)OR4、(C1-C8)アルキル-N(R6)2、(C1-C8)アルキル-OR5、(C1-C8)アルキル-C(O)OR5、C(O)NHR3、C(S)NHR3、C(O)NR3R3'、C(S)NR3R3'または(C1-C8)アルキル-O(CO)R5である；
R2はH、F、ベンジル、(C1-C8)アルキル、(C2-C8)アルケニルまたは(C2-C8)アルキニルである；
R3およびR3'は、独立して、(C1-C8)アルキル、(C3-C7)シクロアルキル、(C2-C8)アルケニル、(C2-C8)アルキニル、ベンジル、アリール、(CO-C4)アルキル-(C1-C6)ヘテロシクロアルキル、(CO-C4)アルキル-(C2-C5)ヘテロアリール、(C0-C8)アルキル-N(R6)2、(C1-C8)アルキル-OR5、(C1-C8)アルキル-C(O)OR5、(C1-C8)アルキル-O(CO)R5またはC(O)OR5である；
R4は(C1-C8)アルキル、(C2-C8)アルケニル、(C2-C8)アルキニル、(C1-C4)アルキル-OR5、ベンジル、アリール、(CO-C4)アルキル-(C1-C6)ヘテロシクロアルキルまたは(CO-C4)アルキル-(C2-C5)ヘテロアリールである；
R5は(C1-C8)アルキル、(C2-C8)アルケニル、(C2-C8)アルキニル、ベンジル、アリールまたは(C2-C5)ヘテロアリールである；
R6のそれぞれは、独立して、H、(C1-C8)アルキル、(C2-C8)アルケニル、(C2-C8)アルキニル、ベンジル、アリール、(C2-C5)ヘテロアリールまたは(C0-C8)アルキル-C(O)O-R5であるか、または複数のR6基が一緒になってヘテロシクロアルキル基を形成している；
nは0または1である；および
*はキラル炭素中心を表す。］
で表される、請求項1記載の医薬組成物。
【請求項１６】
免疫調節性化合物がエナンチオ的に純粋である、請求項15記載の医薬組成物。
【請求項１７】
免疫調節性化合物が、置換スチレンのシアノまたはカルボキシル誘導体、1-オキソ-2-(2,6-ジオキソ-3-フルオロピペリジン-3イル)イソインドリン、1,3-ジオキソ-2-(2,6-ジオキソ-3-フルオロピペリジン-3-イル)イソインドリンまたはテトラ置換2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリンである、請求項1記載の医薬組成物。
【請求項１８】
免疫調節性化合物がエナンチオ的に純粋である、請求項17記載の医薬組成物。
【請求項１９】
黄斑変性の治療、予防または処置において、そのような治療、予防または処置を要する患者における黄斑変性の症状を軽減または予防するための外科的介入の前、途中または後に用いるための医薬の製造における、免疫調節性化合物またはその医薬上許容される塩、溶媒和物もしくは立体異性体の使用。
【請求項２０】
外科的介入が光療法、レーザー療法、放射線療法、網膜色素上皮移植または中心窩転位である、請求項19記載の使用。
【手続補正書】
【提出日】平成18年9月12日(2006.9.12)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
以下の式：
【化１】
2006508966.tif 000001
式中、R1はハロゲンである、
を有する化合物またはその生理的に許容されうる塩。
【請求項２】
以下の構造：
【化２】
2006508966.tif 000002
式中、R1はハロゲンである、
を有する化合物またはその生理的に許容されうる塩。
【請求項３】
以下の式：
【化３】
2006508966.tif 000003
式中、R1はハロゲンである、
を有する化合物またはその生理的に許容されうる塩。
【請求項４】
R1が塩素、フッ素および臭素からなる群より選ばれる請求項１〜３いずれか記載の化合物。
【請求項５】
R1が塩素である請求項４記載の化合物。
【請求項６】
請求項１〜５いずれか記載の化合物および生理的に許容されうる担体または賦形剤を含有してなる医薬組成物。
【請求項７】
病原性白血球動員、病原性白血球活性化または病原性白血球動員および活性化により特徴付けられる疾患の処置のための医薬の製造における請求項１〜５いずれか記載の化合物の使用。
【請求項８】
急性または慢性の炎症性疾患の処置のための医薬の製造における請求項１〜５いずれか記載の化合物の使用。
【請求項９】
前記疾患が、炎症性関節炎、炎症性脱髄疾患、アテローム性動脈硬化症、動脈硬化症、再狭窄、虚血／再灌流障害、糖尿病、乾癬、炎症性腸疾患、移植片の拒絶、対宿主性移植片病、アレルギーおよび喘息からなる群より選ばれる請求項７または８記載の使用。
【請求項１０】
前記疾患が炎症性関節炎である請求項８記載の使用。
【請求項１１】
前記炎症性関節炎がリウマチ様関節炎である請求項１０記載の使用。
【請求項１２】
前記疾患が炎症性脱髄疾患である請求項８記載の使用。
【請求項１３】
前記炎症性脱髄疾患が多発性硬化症である請求項１２記載の使用。
【請求項１４】
被験体のC-Cケモカインレセプター１をアンタゴナイズするための医薬の製造における請求項１〜５いずれか記載の化合物の使用。
【請求項１５】
治療または診断に使用するための請求項１〜５いずれか記載の化合物。
【手続補正書】
【提出日】平成18年2月6日(2006.2.6)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
50mgのサリドマイドと74mgの担体との直接混合物を含む、サイズ4のカプセルの形態の単一用量剤形。
【請求項２】
前記担体がα化コーンスターチである請求項1に記載の剤形。
【請求項３】
ステアリン酸マグネシウムを更に含む請求項2に記載の剤形。
【請求項４】
前記ステアリン酸マグネシウムが1mgの量存在する請求項3に記載の剤形。
【請求項５】
内容物の重量が125mgである請求項4に記載の剤形。
【請求項６】
内容物の重量が250mgであり、100mgのサリドマイドと担体との直接混合物を含む、サイズ2のカプセルの形態の単一用量剤形。
【請求項７】
ステアリン酸マグネシウムを更に含む請求項6に記載の剤形。
【請求項８】
200mgのサリドマイドと297.5mgの担体との直接混合物を含む、サイズ0のカプセルの形態の単一用量剤形。
【請求項９】
前記担体がα化コーンスターチである請求項8に記載の剤形。
【請求項１０】
ステアリン酸マグネシウムを更に含む請求項9に記載の剤形。
【請求項１１】
前記ステアリン酸マグネシウムが2.5mgの量存在する請求項10に記載の剤形。
【請求項１２】
内容物の重量が500mgである請求項11に記載の剤形。
【手続補正書】
【提出日】平成18年11月6日(2006.11.6)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
パロノセトロン又はその医薬として許容される塩、及び１又は複数の無菌の医薬として許容される注射用液体賦形剤を含んでなる注射用液体医薬組成物であって；
（ａ）化学療法により誘導された悪心及び嘔吐（CINV）又は放射線療法により誘導された悪心及び嘔吐（RINV）からの急性嘔吐及び遅延嘔吐の治療のためのものであり；
（ｂ）患者の体重kg当り約３μg〜30μgのパロノセトロンの量で、患者の体重の範囲にわたって規定量のパロノセトロンを投与するためのものであり；そして
（ｃ）嘔吐誘導事象の前１時間より短い時間内に、10秒〜60秒の期間にわたり静脈内ボーラスでパロノセトロンを投与するためのものである；
ことを特徴とする医薬組成物。
【請求項２】
パロノセトロン又はその医薬として許容される塩、及び１又は複数の無菌の医薬として許容される注射用液体賦形剤を含んでなり、パロノセトロンの濃度が約0.05mg/mlである注射用液体医薬組成物であって；
（ａ）化学療法により誘導された悪心及び嘔吐（CINV）又は放射線療法により誘導された悪心及び嘔吐（RINV）からの急性嘔吐及び遅延嘔吐の治療のためのものであり；
（ｂ）患者の体重kg当り約３μg〜30μgのパロノセトロンの量で、患者の体重の範囲にわたって規定量のパロノセトロンを投与するためのものであり；そして
（ｃ）嘔吐誘導事象の前１時間より短い時間内に、10秒〜60秒の期間にわたり静脈内ボーラスでパロノセトロンを投与するためのものである；
ことを特徴とする医薬組成物。
【請求項３】
パロノセトロン又はその医薬として許容される塩、及び１又は複数の無菌の医薬として許容される注射用液体賦形剤を含んでなり、約5.0のpHを有する注射用液体医薬組成物であって；
（ａ）化学療法により誘導された悪心及び嘔吐（CINV）又は放射線療法により誘導された悪心及び嘔吐（RINV）からの急性嘔吐及び遅延嘔吐の治療のためのものであり；
（ｂ）患者の体重kg当り約３μg〜30μgのパロノセトロンの量で、患者の体重の範囲にわたって規定量のパロノセトロンを投与するためのものであり；そして
（ｃ）嘔吐誘導事象の前１時間より短い時間内に、10秒〜60秒の期間にわたり静脈内ボーラスでパロノセトロンを投与するためのものである；
ことを特徴とする医薬組成物。
【請求項４】
パロノセトロン又はその医薬として許容される塩、及び１又は複数の無菌の医薬として許容される注射用液体賦形剤を含んでなる注射用液体医薬組成物であって；
（ａ）化学療法により誘導された悪心及び嘔吐（CINV）又は放射線療法により誘導された悪心及び嘔吐（RINV）からの急性嘔吐及び遅延嘔吐の治療のためのものであり；そして
（ｂ）患者の体重kg当り約３μg〜30μgのパロノセトロンの量で、患者の体重の範囲にわたって規定量のパロノセトロンを投与するためのものである；
ことを特徴とする医薬組成物。
【請求項５】
高度に嘔吐発生性の化学療法から生ずる急性嘔吐及び遅延嘔吐の治療のための、請求項１〜４のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項６】
患者の体重kg当り約３μg〜10μgのパロノセトロンの量である、請求項１〜５のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項７】
前記患者の体重の範囲が40〜120kgである、請求項１〜６のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項８】
前記遅延嘔吐が、嘔吐誘導事象の後５日以内に起こる、請求項１〜７のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項９】
18箇月以上の貯蔵安定性を有する、請求項１〜８のいずれか1項に記載の医薬組成物。
【請求項１０】
前記パロノセトロンがパロノセトロン塩酸塩として存在する、請求項１〜９のいずれか1項に記載の医薬組成物。
【請求項１１】
単位投与型である、請求項１〜10のいずれか１項に記載の医薬組成物。