【手続補正書】
【提出日】平成16年11月17日(2004.11.17)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】                
【請求項１】  一般式(I)の化合物：
【化１】
2004516324.tif 000001
式中：
R1、 R2、 R3、 R4は、独立して、シアノ、ニトロ、ハロゲン、水素、ヒドロキ
シ、低級アルキル、低級アルケニル、低級アルコキシ、低級アルケニルオキシ、
トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、シクロアルキルオキシ、アリール
オキシ、アルアルキルオキシ、ヘテロシクリルオキシ、ヘテロシクリルアルキル
オキシ、R11CO-、 NR12R13CO-、  R12R13N-、 R11OOC-、 R11SO2NH-、若しくは 
R14-CO-NH-、又はR2とR3、及びR1とR2、並びにR3とR4は、フェニル環と一緒に、
１個若しくは２個の酸素原子を含む５、６若しくは７員の飽和環を形成してもよ
い；
R5は、アリール、アルアルキル、低級アルキル、低級アルケニル、トリフルオロ
メチル、シクロアルキル、ヘテロシクリル又はヘテロシクリル-低級アルキルを
表し；
R6は、水素、アリール、アルアルキル、低級アルキル、低級アルケニル、トリフ
ルオロメチル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、又はヘテロシクリル-低級ア
ルキルを表し；
R7,R8は、独立して、水素、アリール、アルアルキル、低級アルキル、低級アル
ケニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル又はヘテロシクリル-低級アルキルを
表し；
R9,R10は、独立して、水素、アリール、アリールシクロアルキル、アルアルキル
、低級アルキル、低級アルケニル、低級アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシ
クリル、又はヘテロシクリル-低級アルキルを表し、また、これらの基は、１個
、数個、又はすべての水素原子がハロゲンで置換されていてもよく、又は１個又
は２個の水素原子がヒドロキシ、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフ
ルオロメトキシ、-O-低級アルキル、-NH-低級アルキル、-N(低級アルキル)2,-S-
低級アルキル、-COO-低級アルキル、-CONH-低級アルキル、-CON(低級アルキル)2
、-CO-低級アルキル、-NHCO-低級アルキル、-O-３乃至５個の炭素原子をもつ低
級アルケニル、-NH-３乃至５個の炭素原子をもつ低級アルケニル、-N(３乃至５
個の炭素原子をもつ低級アルケニル)2、-S-３乃至５個の炭素原子をもつ低級ア
ルケニル、-COO-３乃至５個の炭素原子をもつ低級アルケニル、-CONH-３乃至５
個の炭素原子をもつ低級アルケニル、-CON(３乃至５個の炭素原子をもつ低級ア
ルケニル)2、-CO-３乃至５個の炭素原子をもつ低級アルケニル、-NHCO-３乃至５
個の炭素原子をもつ低級アルケニル、-O-３乃至５個の炭素原子をもつ低級アル
キニル、-NH-３乃至５個の炭素原子をもつ低級アルキニル、-N(３乃至５個の炭
素原子をもつ低級アルキニル)2、-S-３乃至５個の炭素原子をもつ低級アルキニ
ル、-COO-３乃至５個の炭素原子をもつ低級アルキニル、-CONH-３乃至５個の炭
素原子をもつ低級アルキニル、-CON(３乃至５個の炭素原子をもつ低級アルキニ
ル)2、-CO-３乃至５個の炭素原子をもつ低級アルキニル、-NHCO-３乃至５個の炭
素原子をもつ低級アルキニルを表す；
R11は、低級アルキル、アリール、アルアルキル、ヘテロシクリル又はヘテロシ
クリル-低級アルキルを表し；
R12とR13は、独立して、水素、低級アルキル、シクロアルキル、アリール、アル
アルキル、ヘテロシクリル又はヘテロシクリル-低級アルキルを表し；
R14は、低級アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、R12R13N-,
R11O-を表し；
-X-Y-は、独立して、-CH2-CH2-, -O-CH2-, -S-CH2-, -SO2-CH2-及び-NR15-CO-を
表し；
R15は、水素、低級アルキル又はアルアルキルを表し；
及び光学的に純粋なエナンチオマー、エナンチオマー混合物、例えば、ラセメイ
ト、光学的に純粋なジアステレオアイソマー、ジアステレオアイソマー混合物、
ジアステレオアイソマーラセメイト、ジアステレオアイソマーラセメイト混合物
又はメソ形及び医薬品として許容可能なこれらの塩。
【請求項２】  式（II）の化合物：
【化２】
2004516324.tif 000002
式中：
R1, R2, R3, R4は、独立して、シアノ、ニトロ、ハロゲン、水素、ヒドロキシ、
低級アルキル、低級アルケニル、低級アルコシキ、低級アルケニルオキシ、トリ
フルオロメチル、トリフルオロメトキシ、シクロアルキルオキシ、アリールオキ
シ、アルアルキルオキシ、ヘテロシクリルオキシ、ヘテロシクリルアルキルオキ
シ、R11CO-, NR12R13CO-, R12R13N-, R11OOC-, R11SO2NH- 又はR14-CO-NH-を表
し、さらに、R2とR3 、同様にR1 とR2、同様に R3と R4は、フェニル環と共に、
１個又は２個の酸素原子を含む５、６又は７員環の飽和環を形成してもよい；
R5は、独立して、アリール、アルアルキル、低級アルキル、低級アルケニル、ト
リフルオロメチル、シクロアルキル、ヘテロシクリル又はヘテロシクリル-低級
アルキルを表し；
R6 は、独立して、水素、アリール、アルアルキル、低級アルキル、低級アルケ
ニル、トリフルオロメチル、シクロアルキル、ヘテロシクリル又はヘテロシクリ
ル-低級アルキルを表し；
R7, R8, R9, R10は、独立して、水素、アリール、アルアルキル、低級アルキル
、低級アルケニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル又はヘテロシクリル-低級
アルキルを表し；
R11は、低級アルキル、アリール、アルアルキル、ヘテロシクリル又はヘテロシ
クリル-低級アルキルを表し；
R12及びR13は、独立して、水素、低級アルキル、シクロアルキル、アリール、ア
ルアルキル、ヘテロシクリル又はヘテロシクリル-低級アルキルを表し；
R14は、低級アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、R12R13N-,
R11O-を表し；
-X-Y-は、独立して、-CH2-CH2-, -O-CH2-, -S-CH2-, -SO2-CH2- 及び-NR15-CO-
を表し；
R15は、水素、低級アルキル又はアルアルキルを表し；
及び光学的に純粋なエナンチオマー、エナンチオマー混合物、例えば、ラセメイ
ト、光学的に純粋なジアステレオアイソマー、ジアステレオアイソマー混合物、
ジアステレオアイソマーラセメイト、ジアステレオアイソマーラセメイト混合物
又はメソ形及び医薬品として許容可能なこれらの塩。
【請求項３】  一般式（III)の化合物：
【化３】
2004516324.tif 000003
式中:
R'1及びR'2は、独立して、水素、ヒドロキシ、低級アルコキシ、低級アルケニル
オキシ若しくはハロゲン又はフェニル環と共に１個又は２個の酸素原子を含む５
、６又は７員環を形成してもよい；
R'3は、アリール、アルアルキル、低級アルキル、低級アルケニル、シクロアル
キル、ヘテロシクリル又はヘテロシクリル-低級アルキルを表し；
R'4, R'5は、独立して、水素、アリール、アルアルキル、低級アルキル、低級ア
ルケニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル又はヘテロシクリル-低級アルキル
を表し；
-X-Y-は、独立して、-CH2-CH2-, -O-CH2-, -O-CH2-, -S-CH2-, -SO2-CH2-及び-N
R'6-CO-を表し；
R'6は、水素、低級アルキル又はアルアルキルを表し；
及び光学的に純粋なエナンチオマー、エナンチオマー混合物、例えば、ラセメイ
ト、光学的に純粋なジアステレオアイソマー、ジアステレオアイソマー混合物、
ジアステレオアイソマーラセメイト、ジアステレオアイソマーラセメイト混合物
又はメソ形及び医薬品として許容可能なこれらの塩。
【請求項４】  下記からなる群から選択された請求項１乃至３記載の化合物：
2-[1-(3,4-ジメトキシ-ベンジル)-7,8-ジメトキシ-1,3,4,5-テトラヒドロ-ベン
ゾ[c]アゼピン-2-イル]-N-ナフタレン-1-イルメチル-アセトアミド;
N-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イルメチル-2-[1-(3,4-ジメトキシ-ベンジル)-7,
8-ジメトキシ-1,3,4,5-テトラヒドロ-ベンゾ[c]アゼピン-2-イル]-アセトアミド
;
2-[1-(3,4-ジメトキシ-ベンジル)-7,8-ジメトキシ-1,3,4,5-テトラヒドロ-ベン
ゾ[c]アゼピン-2-イル]-N-インダン-2-イル-アセトアミド；
2-[5-(3,4-ジメトキシ-ベンジル)-7,8-ジメトキシ-2,3-ジヒドロ-5H-ベンゾ[f][
1,4]オキサゼピン-4-イル]-N-インダン-2-イル-アセトアミド;
2-[5-(3,4-ジメトキシ-ベンジル)-7,8-ジメトキシ-2,3-ジヒドロ-5H-ベンゾ[f][
1,4]オキサゼピン-4-イル]-N-インダン-1-イル-アセトアミド;
2-[1-(3,4-ジメトキシ-ベンジル)-7,8-ジメトキシ-1,3,4,5-テトラヒドロ-ベン
ゾ[c]アゼピン-2-イル]-N-インダン-1-イル-アセトアミド;
2-[9-(3,4-ジメトキシ-ベンジル)-2,3-ジメトキシ-5,5-ジオキソ-5,6,7,9-テト
ラヒドロ-5λ-チア-8-アザ-ベンゾシクロヘプタン-8-イル]-N-インダン-2-イル-
アセトアミド；
2-[9-(3,4-ジメトキシ-ベンジル)-2,3-ジメトキシ-5,5-ジオキソ-5,6,7,9-テト
ラヒドロ-5λ-チア-8-アザ-ベンゾシクロヘプタン-8-イル]-N-インダン-1-イル-
アセトアミド；
2-[1-(3,4-ジメトキシ-ベンジル)-7,8-ジメトキシ-1,3,4,5-テトラヒドロ-ベン
ゾ[c]アゼピン-2-イル]-N-インダン-1-イル-アセトアミド；
2-[1-(3,4-ジメトキシ-ベンジル)-7,8-ジメトキシ-1,3,4,5-テトラヒドロ-ベン
ゾ[c]アゼピン-2-イル]-N-インダン-2-イル-2-フェニル-アセトアミド；
2-[9-(3,4-ジメトキシ-ベンジル)-2,3-ジメトキシ-6,7-ジヒドロ-9H-5-チア-8-
アザ-ベンゾシクロヘプタン-8-イル]-N-ナフタレン-1-イルメチル-アセトアミド
；
2-[9-(3,4-ジメトキシ-ベンジル)-2,3-ジメトキシ-6,7-ジヒドロ-9H-5-チア-8-
アザ-ベンゾシクロヘプタン-8-イル]-N-(2-エトキシ-ベンジル)-アセトアミド；
2-[9-(3,4-ジメトキシ-ベンジル)-2,3-ジメトキシ-6,7-ジヒドロ-9H-5-チア-8-
アザ-ベンゾシクロヘプタン-8-イル]-N-インダン-1-イル-アセトアミド；
2-[5-(3,4-ジメトキシ-ベンジル)-7,8-ジメトキシ-2,3-ジヒドロ-5H-ベンゾ[f][
1,4]オキサゼピン-4-イル]-N-(1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イル)-アセ
トアミド;
N-ベンジル-2-[9-(3,4-ジメトキシ-ベンジル)-2,3-ジメトキシ-6,7-ジヒドロ-9H
-5-チア-8-アザ-ベンゾシクロヘプタン-8-イル]-アセトアミド;
2-[5-(3,4-ジメトキシ-ベンジル)-7,8-ジメトキシ-2,3-ジヒドロ-5H-ベンゾ[f][
1,4]オキサゼピン-4-イル]-N-インダン-1-イル-アセトアミド;
N-ブチル-2-[1-(3,4-ジメトキシ-ベンジル)-7,8-ジメトキシ-1,3,4,5-テトラヒ
ドロ-ベンゾ[c]アゼピン-2-イル]-2-フェニル-アセトアミド;
2-[1-(3,4-ジメトキシ-ベンジル)-7,8-ジメトキシ-1,3,4,5-テトラヒドロ-ベン
ゾ[c]アゼピン-2-イル]-N-インダン-1-イル-2-フェニル-アセトアミド；
N-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イルメチル-2-[1-(3,4-ジメトキシ-ベンジル)-7,
8-ジメトキシ-1,3,4,5-テトラヒドロ-ベンゾ[c]アゼピン-2-イル]-2-フェニル-
アセトアミド;
N-シクロペンチル-2-[1-(3,4-ジメトキシ-ベンジル)-7,8-ジメトキシ-1,3,4,5-
テトラヒドロ-ベンゾ[c]アゼピン-2-イル]-2-フェニル-アセトアミド;
2-[1-(3,4-ジメトキシ-ベンジル)-7,8-ジメトキシ-1,3,4,5-テトラヒドロ-ベン
ゾ[c]アゼピン-2-イル]-N-フラン-2-イルメチル-2-フェニル-アセトアミド；
{2-[1-(3,4-ジメトキシ-ベンジル)-7,8-ジメトキシ-1,3,4,5-テトラヒドロ-ベン
ゾ[c]アゼピン-2-イル]-2-フェニル-アセチルアミノ}-酢酸エチルエステル；
2-[1-(3,4-ジメトキシ-ベンジル)-7,8-ジメトキシ-1,3,4,5-テトラヒドロ-ベン
ゾ[c]アゼピン-2-イル]-2-フェニル-N-ピリジン-4-イルメチル-アセトアミド；
2-[1-(3,4-ジメトキシ-ベンジル)-7,8-ジメトキシ-1,3,4,5-テトラヒドロ-ベン
ゾ[c]アゼピン-2-イル]-2-フェニル-N-ピリジン-3-イルメチル-アセトアミド；
N-シクロプロピル-2-[1-(3,4-ジメトキシ-ベンジル)-7,8-ジメトキシ-1,3,4,5-
テトラヒドロ-ベンゾ[c]アゼピン-2-イル]-2-フェニル-アセトアミド;
2-[1-(3,4-ジメトキシ-ベンジル)-7,8-ジメトキシ-1,3,4,5-テトラヒドロ-ベン
ゾ[c]アゼピン-2-イル]-N-(2-オキソ-テトラヒドロ-フラン-3-イル)-2-フェニル
-アセトアミド；
2-[1-(3,4-ジメトキシ-ベンジル)-7,8-ジメトキシ-1,3,4,5-テトラヒドロ-ベン
ゾ[c]アゼピン-2-イル]-N-(4-メトキシ-インダン-1-イル)-アセトアミド；
2-[1-(3,4-ジメトキシ-ベンジル)-7,8-ジメトキシ-1,3,4,5-テトラヒドロ-ベン
ゾ[c]アゼピン-2-イル]-N-(3-フェニル-インダン-1-イル)-アセトアミド；
2-[1-(3,4-ジメトキシ-ベンジル)-7,8-ジメトキシ-1,3,4,5-テトラヒドロ-ベン
ゾ[c]アゼピン-2-イル]-N-(4-メチル-インダン-1-イル)-アセトアミド；
2-{2-[1-(3,4-ジメトキシ-ベンジル)-7,8-ジメトキシ-1,3,4,5-テトラヒドロ-ベ
ンゾ[c]アゼピン-2-イル]-2-フェニル-アセトアミノ}-3-ヒドロキシ-プロピオン
酸メチルエステル；
2-[1-(3,4-ジメトキシ-ベンジル)-7,8-ジメトキシ-1,3,4,5-テトラヒドロ-ベン
ゾ[c]アゼピン-2-イル]-N-エチルカルバモイルメチル-2-フェニル-アセトアミド
；
2-[1-(3,4-ジメトキシ-ベンジル)-7,8-ジメトキシ-1,3,4,5-テトラヒドロ-ベン
ゾ[c]アゼピン-2-イル]-N-[(エチル-メチル-カルバモイル)-メチル]-2-フェニル
-アセトアミド；
2-[1-(3,4-ジメトキシ-ベンジル)-8-ヒドロキシ-7-メトキシ-1,3,4,5-テトラヒ
ドロ-ベンゾ[c]アゼピン-2-イル]-N-インダン-1-イル-アセトアミド；
2-[8-ベンジルオキシ-1-(3,4-ジメトキシ-ベンジル)-7-メトキシ-1,3,4,5-テト
ラヒドロ-ベンゾ[c]アゼピン-2-イル]-N-インダン-1-イル-アセトアミド;
3-{2-[1-(3,4-ジメトキシ-ベンジル)-7,8-ジメトキシ-1,3,4,5-テトラヒドロ-ベ
ンゾ[c]アゼピン-2-イル]-2-フェニル-アセトアミノ}-プロピオン酸メチルエス
テル；
N-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イルメチル-2-[1-(3,4-ジメトキシ-ベンジル)-8-
ヒドロキシ-7-メトキシ-1,3,4,5-テトラヒドロ-ベンゾ[c]アゼピン-2-イル]-2-
フェニル-アセトアミド;
N-(1H-ベンゾイミダゾール-2-イルメチル)-2-[1-(3,4-ジメトキシ-ベンジル)-7,
8-ジメトキシ-1,3,4,5-テトラヒドロ-ベンゾ[c]アゼピン-2-イル]-2-フェニル-
アセトアミド
3-{2-[1-(3,4-ジメトキシ-ベンジル)-7,8-ジメトキシ-1,3,4,5-テトラヒドロ-ベ
ンゾ[c]アゼピン-2-イル]-2-フェニル-アセチルアミノ}-N,N-ジメチル-プロピオ
ンアミド；
3-{2-[1-(3,4-ジメトキシ-ベンジル)-7,8-ジメトキシ-1,3,4,5-テトラヒドロ-ベ
ンゾ[c]アゼピン-2-イル]-2-フェニル-アセチルアミノ}-N-エチル-N-メチル-プ
ロピオンアミド；
2-[1-(3,4-ジメトキシ-ベンジル)-7,8-ジメトキシ-1,3,4,5-テトラヒドロ-ベン
ゾ[c]アゼピン-2-イル]-N-(1-メチル-1H-インドール-3-イルメチル)-2-フェニル
-アセトアミド；
2-[1-(3,4-ジメトキシ-ベンジル)-7,8-ジメトキシ-1,3,4,5-テトラヒドロ-ベン
ゾ[c]アゼピン-2-イル]-N-イソオキサゾール-5-イルメチル-2-フェニル-アセト
アミド；
2-[1-(3,4-ジメトキシ-ベンジル)-7,8-ジメトキシ-1,3,4,5-テトラヒドロ-ベン
ゾ[c]アゼピン-2-イル]-N-(1H-インドール-3-イルメチル-2-フェニル-アセトア
ミド；
2-[1-(3,4-ジメトキシ-ベンジル)-7,8-ジメトキシ-1,3,4,5-テトラヒドロ-ベン
ゾ[c]アゼピン-2-イル]-N-(1-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イルメチル)-2-
フェニル-アセトアミド；
2-[1-(3,4-ジメトキシ-ベンジル)-7,8-ジメトキシ-1,3,4,5-テトラヒドロ-ベン
ゾ[c]アゼピン-2-イル]-N-イソキノリン-1-イルメチル-2-フェニル-アセトアミ
ド；
2-[1-(3,4-ジメトキシ-ベンジル)-7,8-ジメトキシ-1,3,4,5-テトラヒドロ-ベン
ゾ[c]アゼピン-2-イル]-2-フェニル-N-(4-[1,2,3]チアジアゾール-4-イル-ベン
ジル)-アセトアミド；
2-[1-(3,4-ジメトキシ-ベンジル)-7,8-ジメトキシ-1,3,4,5-テトラヒドロ-ベン
ゾ[c]アゼピン-2-イル]-N-(1-メチル-1H-インダゾール-3-イルメチル)-2-フェニ
ル-アセトアミド；
N-シアノメチル-2-[1-(3,4-ジメトキシ-ベンジル)-7,8-ジメトキシ-1,3,4,5-テ
トラヒドロ-ベンゾ[c]アゼピン-2-イル]-2-フェニル-アセトアミド；
N-(2-アセチルアミノ-エチル)-2-[1-(3,4-ジメトキシ-ベンジル)-7,8-ジメトキ
シ-1,3,4,5-テトラヒドロ-ベンゾ[c]アゼピン-2-イル]-2-フェニル-アセトアミ
ド；
2-[1-(3,4-ジメトキシ-ベンジル)-7,8-ジメトキシ-1,3,4,5-テトラヒドロ-ベン
ゾ[c]アゼピン-2-イル]-2-フェニル-N-(2,2,2-トリフルオロ-エチル)-アセトア
ミド；
2-[1-(3,4-ジメトキシ-ベンジル)-7,8-ジメトキシ-1,3,4,5-テトラヒドロ-ベン
ゾ[c]アゼピン-2-イル]-N-(2-メチルスルファニル-エチル)-2-フェニル-アセト
アミド；
2-[1-(3,4-ジメトキシ-ベンジル)-7,8-ジメトキシ-1,3,4,5-テトラヒドロ-ベン
ゾ[c]アゼピン-2-イル]-2-フェニル-N-キノリン-2-イルメチル-アセトアミド；
N-2-シアノ-エチル-2-[1-(3,4-ジメトキシ-ベンジル)-7,8-ジメトキシ-1,3,4,5-
テトラヒドロ-ベンゾ[c]アゼピン-2-イル]-2-フェニル-アセトアミド；
2-[1-(3,4-ジメトキシ-ベンジル)-7,8-ジメトキシ-1,3,4,5-テトラヒドロ-ベン
ゾ[c]アゼピン-2-イル]-N-(3-メトキシ-プロピル)-2-フェニル-アセトアミド；
2-[1-(3,4-ジメトキシ-ベンジル)-7,8-ジメトキシ-1,3,4,5-テトラヒドロ-ベン
ゾ[c]アゼピン-2-イル]-N-(3-エトキシ-プロピル)-2-フェニル-アセトアミド；
2-[1-(3,4-ジメトキシ-ベンジル)-7,8-ジメトキシ-1,3,4,5-テトラヒドロ-ベン
ゾ[c]アゼピン-2-イル]-2-フェニル-アセトアミド；
2-[1-(3,4-ジメトキシ-ベンジル)-7,8-ジメトキシ-1,3,4,5-テトラヒドロ-ベン
ゾ[c]アゼピン-2-イル]-2-フェニル-N-ピラジン-2-イルメチル-アセトアミド；
2-[1-(3,4-ジメトキシ-ベンジル)-7,8-ジメトキシ-1,3,4,5-テトラヒドロ-ベン
ゾ[c]アゼピン-2-イル]-2-フェニル-N-プロピ-2-イニル-アセトアミド；
N-tert-ブチル-2-[1-(3,4-ジメトキシ-ベンジル)-7,8-ジメトキシ-1,3,4,5-テト
ラヒドロ-ベンゾ[c]アゼピン-2-イル]-2-フェニル-アセトアミド；
2-[1-(3,4-ジメトキシ-ベンジル)-7,8-ジメトキシ-1,3,4,5-テトラヒドロ-ベン
ゾ[c]アゼピン-2-イル]-N-(3-メチル-ブチル)-2-フェニル-アセトアミド；
2-[1-(3,4-ジメトキシ-ベンジル)-7,8-ジメトキシ-1,3,4,5-テトラヒドロ-ベン
ゾ[c]アゼピン-2-イル]-N-(3,3-ジメチル-ブチル)-2-フェニル-アセトアミド；
2-[1-(3,4-ジメトキシ-ベンジル)-7,8-ジメトキシ-1,3,4,5-テトラヒドロ-ベン
ゾ[c]アゼピン-2-イル]-N-(1-エチル-プロピル)-アセトアミド；
2-[1-(3,4-ジメトキシ-ベンジル)-7,8-ジメトキシ-1,3,4,5-テトラヒドロ-ベン
ゾ[c]アゼピン-2-イル]-N-(2-エチルスルファニル-エチル)-2-フェニル-アセト
アミド；
2-[1-(3,4-ジメトキシ-ベンジル)-7,8-ジメトキシ-1,3,4,5-テトラヒドロ-ベン
ゾ[c]アゼピン-2-イル]-N-(2-ヒドロキシ-エチル)-2-フェニル-アセトアミド；
2-[1-(3,4-ジメトキシ-ベンジル)-7,8-ジメトキシ-1,3,4,5-テトラヒドロ-ベン
ゾ[c]アゼピン-2-イル]-N-(3-ヒドロキシ-プロピル)-2-フェニル-アセトアミド
；
[1-(3,4-ジメトキシ-ベンジル)-7,8-ジメトキシ-1,3,4,5-テトラヒドロ-ベンゾ[
c]アゼピン-2-イル]-フェニル-酢酸N',N'-ジメチル-ヒドラジド；
2-[8-アリルオキシ-1-(3,4-ジメトキシ-ベンジル)-7-メトキシ-1,3,4,5-テトラ
ヒドロ-ベンゾ[c]アゼピン-2-イル]-N-インダン-1-イル-アセトミド
2-[1-(3,4-ジメトキシ-ベンジル)-7-メトキシ-8-プロポキシ-1,3,4,5-テトラヒ
ドロ-ベンゾ[c]アゼピン-2-イル]-N-インダン-1-イル-アセトアミド；
2-[1-(3,4-ジメトキシ-ベンジル)-8-イソプロポキシ-7-メトキシ-1,3,4,5-テト
ラヒドロ-ベンゾ[c]アゼピン-2-イル]-N-インダン-1-イル-アセトアミド；
2-[8-(2,2-ジフルオロ-エトキシ)-1-(3,4-ジメトキシ-ベンジル)-7-メトキシ-1,
3,4,5-テトラヒドロ-ベンゾ[c]アゼピン-2-イル]-N-インダン-1-イル-アセトア
ミド；
N-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イルメチル-2-[8-(2,2-ジフルオロ-エトキシ)-1-
(3,4-ジメトキシ-ベンジル)-7-メトキシ-1,3,4,5-テトラヒドロ-ベンゾ[c]アゼ
ピン-2-イル]-2-フェニル-アセトアミド；
N-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イルメチル-2-[1-(3,4-ジメトキシ-ベンジル)-8-
イソプロポキシ-7-メトキシ-1,3,4,5-テトラヒドロ-ベンゾ[c]アゼピン-2-イル]
-2-フェニル-アセトアミド；
2-[5-(3,4-ジクロロ-ベンジル)-7,8-ジメトキシ-2-オキソ-1,2,3,5-テトラヒド
ロ-ベンゾ[e][1,4]ジアゼピン-4-イル]-N-インダン-1-イル-アセトアミド；
2-[1-(S)-(3,4-ジメトキシ-ベンジル)-7,8-ジメトキシ-1,3,4,5-テトラヒドロ-
ベンゾ[c]アゼピン-2-イル]-N-インダン-1-イル-アセトアミド；
2-[1-(S)-(3,4-ジメトキシ-ベンジル)-7,8-ジメトキシ-1,3,4,5-テトラヒドロ-
ベンゾ[c]アゼピン-2-イル]-N-インダン-2-イル-アセトアミド；
【請求項５】下記化合物からなる群から選択された請求項１乃至４記載のいずれ
かの化合物：
2-[1-(3,4-ジメトキシ-ベンジル)-7,8-ジメトキシ-1,3,4,5-テトラヒドロ-ベン
ゾ[c]アゼピン-2-イル]-N-インダン-2-イル-アセトアミド；
2-[5-(3,4-ジメトキシ-ベンジル)-7,8-ジメトキシ-2,3-ジヒドロ-5H-ベンゾ[f][
1,4]オキサゼピン-4-イル]-N-インダン-1-イル-アセトアミド；
2-[1-(3,4-ジメトキシ-ベンジル)-7,8-ジメトキシ-1,3,4,5-テトラヒドロ-ベン
ゾ[c]アゼピン-2-イル]-N-インダン-1-イル-アセトアミド；
2-[1-(3,4-ジメトキシ-ベンジル)-7,8-ジメトキシ-1,3,4,5-テトラヒドロ-ベン
ゾ[c]アゼピン-2-イル]-N-インダン-1-イル-アセトアミド；
2-[1-(3,4-ジメトキシ-ベンジル)-7,8-ジメトキシ-1,3,4,5-テトラヒドロ-ベン
ゾ[c]アゼピン-2-イル]-N-インダン-2-イル-2-フェニル-アセトアミド；
N-ブチル-2-[1-(3,4-ジメトキシ-ベンジル)-7,8-ジメトキシ-1,3,4,5-テトラヒ
ドロ-ベンゾ[c]アゼピン-2-イル]-2-フェニル-アセトアミド；
2-[1-(3,4-ジメトキシ-ベンジル)-7,8-ジメトキシ-1,3,4,5-テトラヒドロ-ベン
ゾ[c]アゼピン-2-イル]-N-インダン-1-イル-2-フェニル-アセトアミド；
N-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イルメチル-2-[1-(3,4-ジメトキシ-ベンジル)-7,
8-ジメトキシ-1,3,4,5-テトラヒドロ-ベンゾ[c]アゼピン-2-イル]-2-フェニル-
アセトアミド；
N-シクロペンチル-2-[1-(3,4-ジメトキシ-ベンジル)-7,8-ジメトキシ-1,3,4,5-
テトラヒドロ-ベンゾ[c]アゼピン-2-イル]-2-フェニル-アセトアミド；
2-[1-(3,4-ジメトキシ-ベンジル)-7,8-ジメトキシ-1,3,4,5-テトラヒドロ-ベン
ゾ[c]アゼピン-2-イル]-N-フラン-2-イルメチル-2-フェニル-アセトアミド；
{2-[1-(3,4-ジメトキシ-ベンジル)-7,8-ジメトキシ-1,3,4,5-テトラヒドロ-ベン
ゾ[c]アゼピン-2-イル]-2-フェニル-アセチルアミノ}-酢酸エチルエステル；
2-[1-(3,4-ジメトキシ-ベンジル)-7,8-ジメトキシ-1,3,4,5-テトラヒドロ-ベン
ゾ[c]アゼピン-2-イル]-2-フェニル-N-ピリジン-3-イルメチル-アセトアミド；
3-{2-[1-(3,4-ジメトキシ-ベンジル)-7,8-ジメトキシ-1,3,4,5-テトラヒドロ-ベ
ンゾ[c]アゼピン-2-イル]-2-フェニル-アセチルアミノ}-プロピオン酸メチルエ
ステル；
N-(1H-ベンゾイミダゾール-2-イルメチル)-2-[1-(3,4-ジメトキシ-ベンジル)-7,
8-ジメトキシ-1,3,4,5-テトラヒドロ-ベンゾ[c]アゼピン-2-イル]-2-フェニル-
アセトアミド；
2-[1-(3,4-ジメトキシ-ベンジル)-7,8-ジメトキシ-1,3,4,5-テトラヒドロ-ベン
ゾ[c]アゼピン-2-イル]-N-(1-メチル-1H-インドール-3-イルメチル)-2-フェニル
-アセトアミド；
2-[1-(3,4-ジメトキシ-ベンジル)-7,8-ジメトキシ-1,3,4,5-テトラヒドロ-ベン
ゾ[c]アゼピン-2-イル]-N-イソオキサゾール-5-イルメチル-2-フェニル-アセト
アミド；
2-[1-(3,4-ジメトキシ-ベンジル)-7,8-ジメトキシ-1,3,4,5-テトラヒドロ-ベン
ゾ[c]アゼピン-2-イル]-N-(1H-インドール-3-イルメチル)-2-フェニル-アセトア
ミド；
2-[1-(3,4-ジメトキシ-ベンジル)-7,8-ジメトキシ-1,3,4,5-テトラヒドロ-ベン
ゾ[c]アゼピン-2-イル]-N-イソキノリン-1-イルメチル-2-フェニル-アセトアミ
ド；
2-[1-(3,4-ジメトキシ-ベンジル)-7,8-ジメトキシ-1,3,4,5-テトラヒドロ-ベン
ゾ[c]アゼピン-2-イル]-2-フェニル-N-(4-[1,2,3]チアジアゾール-4-イル-ベン
ジル)-アセトアミド；
2-[1-(3,4-ジメトキシ-ベンジル)-7,8-ジメトキシ-1,3,4,5-テトラヒドロ-ベン
ゾ[c]アゼピン-2-イル]-N-(1-メチル-1H-インダゾール-3-イルメチル)-2-フェニ
ル-アセトアミド；
N-シアノメチル-2-[1-(3,4-ジメトキシ-ベンジル)-7,8-ジメトキシ-1,3,4,5-テ
トラヒドロ-ベンゾ[c]アゼピン-2-イル]-2-フェニル-アセトアミド；
2-[1-(3,4-ジメトキシ-ベンジル)-7,8-ジメトキシ-1,3,4,5-テトラヒドロ-ベン
ゾ[c]アゼピン-2-イル]-2-フェニル-N-(2,2,2-トリフルオロ-エチル)-アセトア
ミド；
2-[1-(3,4-ジメトキシ-ベンジル)-7,8-ジメトキシ-1,3,4,5-テトラヒドロ-ベン
ゾ[c]アゼピン-2-イル]-N-(2-メチルスルファニル-エチル)-2-フェニル-アセト
アミド；
2-[1-(3,4-ジメトキシ-ベンジル)-7,8-ジメトキシ-1,3,4,5-テトラヒドロ-ベン
ゾ[c]アゼピン-2-イル]-2-フェニル-N-キノリン-2-イルメチル-アセトアミド；
N-(2-シアノ-エチル)-2-[1-(3,4-ジメトキシ-ベンジル)-7,8-ジメトキシ-1,3,4,
5-テトラヒドロ-ベンゾ[c]アゼピン-2-イル]-2-フェニル-アセトアミド；
2-[1-(3,4-ジメトキシ-ベンジル)-7,8-ジメトキシ-1,3,4,5-テトラヒドロ-ベン
ゾ[c]アゼピン-2-イル]-N-(3-メトキシ-プロピル)-2-フェニル-アセトアミド；
2-[1-(3,4-ジメトキシ-ベンジル)-7,8-ジメトキシ-1,3,4,5-テトラヒドロ-ベン
ゾ[c]アゼピン-2-イル]-N-(3-エトキシ-プロピル)-2-フェニル-アセトアミド；
2-[1-(3,4-ジメトキシ-ベンジル)-7,8-ジメトキシ-1,3,4,5-テトラヒドロ-ベン
ゾ[c]アゼピン-2-イル]-2-フェニル-N-ピラジン-2-イルメチル-アセトアミド；
2-[1-(3,4-ジメトキシ-ベンジル)-7,8-ジメトキシ-1,3,4,5-テトラヒドロ-ベン
ゾ[c]アゼピン-2-イル]-2-フェニル-N-プロピ-2-イニル-アセトアミド；
2-[1-(3,4-ジメトキシ-ベンジル)-7,8-ジメトキシ-1,3,4,5-テトラヒドロ-ベン
ゾ[c]アゼピン-2-イル]-N-(3-メチル-ブチル)-2-フェニル-アセトアミド；
2-[1-(3,4-ジメトキシ-ベンジル)-7,8-ジメトキシ-1,3,4,5-テトラヒドロ-ベン
ゾ[c]アゼピン-2-イル]-N-(3,3-ジメチル-ブチル)-2-フェニル-アセトアミド；
2-[1-(3,4-ジメトキシ-ベンジル)-7,8-ジメトキシ-1,3,4,5-テトラヒドロ-ベン
ゾ[c]アゼピン-2-イル]-N-(1-エチル-プロピル)-2-フェニル-アセトアミド；
2-[1-(3,4-ジメトキシ-ベンジル)-7,8-ジメトキシ-1,3,4,5-テトラヒドロ-ベン
ゾ[c]アゼピン-2-イル]-N-(2-エチルスルファニル−エチル)-2-フェニル-アセト
アミド；
2-[1-(3,4-ジメトキシ-ベンジル)-7,8-ジメトキシ-1,3,4,5-テトラヒドロ-ベン
ゾ[c]アゼピン-2-イル]-N-(2-ヒドロキシ-エチル)-2-フェニル-アセトアミド；
2-[8-アリルオキシ-1-(3,4-ジメトキシ-ベンジル)-7-メトキシ-1,3,4,5-テトラ
ヒドロ-ベンゾ[c]アゼピン-2-イル]-N-インダン-1-イル-アセトアミド；
2-[1-(3,4-ジメトキシ-ベンジル)-7-メトキシ-8-プロポキシ-1,3,4,5-テトラヒ
ドロ-ベンゾ[c]アゼピン-2-イル]-N-インダン-1-イル-アセトアミド；
2-[1-(3,4-ジメトキシ-ベンジル)-8-イソプロポキシ-7-メトキシ-1,3,4,5-テト
ラヒドロ-ベンゾ[c]アゼピン-2-イル]-N-インダン-1-イル-アセトアミド；
2-[8-(2,2-ジフルオロ-エトキシ)-1-(3,4-ジメトキシ-ベンジル)-7-メトキシ-1,
3,4,5-テトラヒドロ-ベンゾ[c]アゼピン-2-イル]-N-インダン-1-イル-アセトア
ミド；
N-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イルメチル-2-[8-(2,2-ジフルオロ-エトキシ)-1-
(3,4-ジメトキシ-ベンジル)-7-メトキシ-1,3,4,5-テトラヒドロ-ベンゾ[c]アゼ
ピン-2-イル]-2-フェニル-アセトアミド；
N-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イルメチル-2-[1-(3,4-ジメトキシ-ベンジル)-8-
イソプロポキシ-7-メトキシ-1,3,4,5-テトラヒドロ-ベンゾ[c]アゼピン-2-イル]
-2-フェニル-アセトアミド；
2-[1-(S)-(3,4-ジメトキシ-ベンジル)-7,8-ジメトキシ-1,3,4,5-テトラヒドロ-
ベンゾ[c]アゼピン-2-イル]-N-インダン-1-イル-アセトアミド；
2-[1-(S)-(3,4-ジメトキシ-ベンジル)-7,8-ジメトキシ-1,3,4,5-テトラヒドロ-
ベンゾ[c]アゼピン-2-イル]-N-インダン-2-イル-アセトアミド；
【請求項６】  オレキシンの役割に関連する疾患、特に肥満及び睡眠障害のよう
な疾患の治療のための、請求項１乃至５のいずれか一つに記載の一種又は一種以
上の化合物、又は医薬品として許容可能なそれらの塩、及び通常の担体物質及び
補助剤を含有する医薬組成物。
【請求項７】  オレキシンの役割に関連する疾患、特に肥満及び睡眠障害のよう
な疾患の治療のために薬剤として使用する請求項１乃至５のいずれか一つに記載
の化合物又は医薬品として許容可能なそれらの塩。
【請求項８】  請求項１乃至５のいずれかに記載の化合物又は医薬的に許容可能
なこれらの塩の有効量をその必要量で患者に投与することを含むヒトオレキシン
受容体拮抗薬を必要とする疾病又は疾患の治療法又は予防法。
【請求項９】  オレキシンの役割に関連する疾患を治療するための、請求項１乃
至５のいずれか一つに記載の一種又は一種以上の化合物又は医薬的に許容可能な
それらの塩を活性成分として含む医薬組成物の製造方法であって、該製造方法は
一種又はそれ以上の活性成分を、医薬的に許容可能な不活性賦形剤及び補助剤と
それ自体既知の方法で混合することを含むものである前記医薬組成物の製造方法
。