【手続補正書】
【提出日】平成18年4月19日(2006.4.19)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】  （ａ）  式（Ｉ）：
【化１】
2002512190.tif 000001
［式中、
Ｒ1(i)は、水素、ハロゲン、シアノ、Ｃ1−Ｃ6−アルキル、Ｃ3−Ｃ6−アルケニル、Ｃ2−Ｃ6−アルキニル、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、Ｃ3−Ｃ8−シクロアルキル、Ｃ1−Ｃ6−ヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ6−アルコキシ、Ｃ3−Ｃ6−アルケニルオキシ、Ｃ3−Ｃ6−アルキニルオキシ、ベンジルオキシ、Ｃ1−Ｃ7−アルカノイルオキシ、Ｃ1−Ｃ7−アルコキシカルボニルオキシ、Ｃ1−Ｃ6−アルキルチオ、Ｃ3−Ｃ6−アルケニルチオ、Ｃ3−Ｃ6−アルキニルチオ、Ｃ3−Ｃ8−シクロアルキルオキシ、Ｃ3−Ｃ8−シクロアルキルチオ、Ｃ2−Ｃ7−アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、Ｃ2−Ｃ7−アルキルアミノカルボニル、Ｃ3−Ｃ13−ジアルキルアミノカルボニル、カルボキシ、フェニル、フェノキシ、フェニルチオ、ピリジルオキシ、ピリジルチオ、およびＮＲ5(i)Ｒ6(i) （ここで、Ｒ5(i)およびＲ6(i)は、互いに独立して、水素、Ｃ1−Ｃ6−アルキル、Ｃ3−Ｃ6−アルケニル、Ｃ3−Ｃ6−アルキニル、ベンジルおよびフェニルから選択される）から選択され；
Ｒ2(i)は、水素、ハロゲン、シアノ、Ｃ1−Ｃ6−アルキル、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、Ｃ1−Ｃ6−アルコキシ、ベンジルおよびＣ1−Ｃ6−アルカノイルオキシから選択され；または、
Ｒ1(i)およびＲ2(i)は、それらが隣接するとき、−（ＣＨ2）4−、−（ＣＨ＝ＣＨ）2−および−ＣＨ2Ｏ−ＣＲ7(i)Ｒ8(i)−Ｏ− （ここで、Ｒ7(i)およびＲ8(i)は、互いに独立して、水素およびＣ1−Ｃ6−アルキルから選択される）から選択される架橋を任意に形成してもよく；
Ｒ3(i)は、水素、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ6−アルキル、トリフルオロメチルおよびＣ1−Ｃ6−ヒドロキシアルキルから選択され；
Ｒ4(i)は、水素、ヒドロキシ、Ｃ1−Ｃ6−アルキル、Ｃ3−Ｃ6−アルケニル、Ｃ3−Ｃ6−アルキニル、Ｃ3−Ｃ6−シクロアルキル、Ｃ1−Ｃ6−アルコキシおよびベンジルオキシから選択され；
ｋは、０または１であり、
Ａ(i)は、
Ｃ1−Ｃ6−アルキル、Ｃ1−Ｃ3−アルコキシ、ヒドロキシ、フッ素またはフェニルで１〜３回任意に置換されていてもよい、Ｃ1−Ｃ6−アルキレン、
Ｃ2−Ｃ6−アルキレン（ここで、メチレン単位はＯ、Ｓ、ＮＲ9(i)、ＣＯ、ＳＯまたはＳＯ2で等配電子的に置換され（ここで、ＣＯを除いて、等配電子的置換は、アミド基に隣接することはなく、Ｒ9(i)は、水素、Ｃ1−Ｃ6−アルキル、Ｃ3−Ｃ6−アルケニル、Ｃ3−Ｃ6−アルキニル、Ｃ3−Ｃ6−アシルおよびＣ1−Ｃ6−アルカンスルホニルから選択される））、
１，２−シクロプロピレン、
Ｃ1−Ｃ6−アルキル、ヒドロキシ、Ｃ1−Ｃ3−アルコキシ、フッ素、シアノまたはフェニルで１〜３回任意に置換されていてもよい、Ｃ2−Ｃ6−アルケニレン、
Ｃ1−Ｃ3−アルキル、フッ素、シアノまたはフェニルで１または２回任意に置換されていてもよい、Ｃ4−Ｃ6−アルカジエニレン、
Ｃ1−Ｃ6−アルキル、フッ素、シアノまたはフェニルで任意に置換されていてもよい、１，３，５−ヘキサトリエニレン、および
エチニレンから選択され；
Ｄ(i)は、Ｃ1−Ｃ6−アルキル、ヒドロキシ、Ｃ1−Ｃ6−アルコキシまたはフェニルで１または２回任意に置換されていてもよい、Ｃ1−Ｃ12−アルキレン、
Ｃ1−Ｃ6−アルキル、ヒドロキシ、Ｃ1−Ｃ6−アルコキシまたはフェニルで１または２回任意に置換されていてもよい、Ｃ2−Ｃ12−アルケニレンまたはＣ4−Ｃ12−アルカジエニレン（ここで、Ｅ環がＣ原子を介して結合する場合に、１つの二重結合がＥ環に任意に生じ得る）、
Ｃ1−Ｃ6−アルキル、ヒドロキシ、Ｃ1−Ｃ6−アルコキシまたはフェニルで１または２回任意に置換されていてもよい、Ｃ3−Ｃ12−アルキニレンまたはＣ4−Ｃ12−アルケンイニレン、および
Ｃ1−Ｃ12−アルキレン、Ｃ2−Ｃ12−アルケニレンまたはＣ3−Ｃ12−アルキニレン（ここで、それぞれ、１〜３つのメチレン単位は、Ｅが結合を意味する場合の（Ｇ）−末端メチレン基を除いて、Ｏ、Ｓ、ＮＲ10(i)、ＣＯ、ＳＯまたはＳＯ2（ここで、Ｒ10(i)は、Ｒ9(i)と同意義であるが、それと独立して選択される）により等配電子的に置換される）
から選択され；
Ｅは、Ｅ1(i)、Ｅ2(i)、Ｅ3、Ｅ4、Ｅ5およびＥ6
［ここで、
Ｅ1(i)は：
【化２】
2002512190.tif 000002
であり、
Ｅ2(i)は：
【化３】
2002512190.tif 000003
であり、
Ｅ3は：
【化４】
2002512190.tif 000004
であり、
Ｅ4は：
【化５】
2002512190.tif 000005
であり、
Ｅ5は：
【化６】
2002512190.tif 000006
であり、そして
Ｅ6は、一重または二重結合を表す
（ここで、ヘテロ環Ｅ1(i)〜Ｅ5は、任意に二重結合を有していてもよい）］
から選択され、
ｎおよびｐは、互いに独立して、０、１、２または３であるが、ただし、
ｎ＋ｐ≦４であり、
ｑは、１、２または３であり；
Ｒ11(i)は、水素、Ｃ1−Ｃ6−アルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、カルボキシおよびＣ2−Ｃ7−アルコキシカルボニルから選択され、
Ｒ12(i)は、水素、Ｃ1−Ｃ6−アルキルおよび窒素原子に隣接するオキソ基から選択され、あるいは
Ｒ11(i)およびＲ12(i)は任意に一緒になって、２環式環系の形成下にＣ1−Ｃ3−アルキレン架橋を形成してもよく、そして
（a）  ＥがＥ1(i)、Ｅ2(i)またはＥ3を表す場合、
置換基Ｇは、Ｇ1(i)、Ｇ2(i)、Ｇ3(i)、Ｇ4(i)およびＧ5(i)
［ここで、
Ｇ1(i)は：
【化７】
2002512190.tif 000007
［ここで、
ｒは、０〜３であり、そして
ｓは、０または１であり、
Ｒ13(i)は、水素、Ｃ1−Ｃ6−アルキル、Ｃ3−Ｃ6−アルケニル、Ｃ3−Ｃ6−アルキニルおよびＣ3−Ｃ8−シクロアルキル；
Ｎ、ＳおよびＯから選択される１または２つのヘテロ原子を含む、飽和または不飽和の４〜７員のヘテロ環；
ベンジル、フェニル；
Ｎ、ＳおよびＯから選択される１〜３つのヘテロ原子を含み、直接かまたはメチレン基を介して結合する、単環式芳香族５または６員のヘテロ環；
８〜１６、１７または１８の環原子および少なくとも１つの芳香族環を有する、縮合（anellated）２および３環式芳香族または部分的に水素化された炭素環式環系（ここで、結合が、芳香族または水素化された環を介し、かつ直接かまたはメチレン基を介して存在する）、
８〜１６、１７または１８の環原子および少なくとも１つの芳香族環を有する、縮合２および３環式芳香族または部分的に水素化された複素環式環系（ここで、１〜３つの環原子が、Ｎ、ＳおよびＯから選択され、結合が芳香族または水素化された環を介し、かつ直接かまたはメチレン基を介して存在する）、
から選択され；
Ｒ14(i)は、Ｒ13(i)と同じ意味を有するが、しかし、それらから独立して選択され；
Ｒ15(i)は、水素、ヒドロキシ、メチル、ベンジル、フェニル、
Ｎ、ＳおよびＯから選択される１〜３つのヘテロ原子を含み、かつ直接かまたはメチレン基を介して結合する、単環式芳香族５または６員のヘテロ環；
８〜１６、１７または１８の環原子および少なくとも１つの芳香族環を有する、縮合２および３環式芳香族または部分的に水素化された炭素環式環系（ここで、結合が、芳香族または水素化された環を介し、かつ直接かまたはメチレン基を介して存在する）、
８〜１６、１７または１８の環原子および少なくとも１つの芳香族環を有する、縮合２および３環式芳香族または部分的に水素化された複素環式環系（ここで、１〜３つの環原子は、Ｎ、ＳおよびＯから選択され、かつ連結は、芳香族かまたは水素化された環を介し、かつ直接かまたはメチレン基を介して存在する）；
から選択される］
であり、
Ｇ2(i)は：
【化８】
2002512190.tif 000008
および
【化９】
2002512190.tif 000009
［ここで、ｒ、ｓならびに置換基Ｒ13(i)、Ｒ14(i)およびＲ15(i)は、上記の意味を有するか、または基
−ＮＲ13(i)Ｒ15(i)
は、必須の窒素原子の他に、Ｎ、ＳおよびＯから選択される１または２の更なるヘテロ原子を任意に有する、飽和または不飽和１環式、４〜８員のヘテロ環、または
飽和または不飽和２または３環性の、縮合もしくは橋架けられた、８〜１６、１７または１８の環原子を有する、必須の窒素原子の他に、Ｎ、ＳおよびＯから選択される１または２の更なるヘテロ原子を任意に有してもよい、ヘテロ環
から選択される窒素原子を介して結合する窒素ヘテロ環であってもよい］、
から選択され、
Ｘ(i)は、メチレン、エチレン、エテニレン、プロピレン、Ｃ3−Ｃ7−シクロアルキレンから選択されるか、結合を意味する］；
から選択され
Ｇ3(i)は、
−ＳＯ2−（ＣＨ2）r−Ｒ13(i) 
［式中、ｒおよびＲ13(i)は上記の意味を有する］
であり、
Ｇ4(i)は、
【化１０】
2002512190.tif 000010
［式中、
Ａｒ1およびＡｒ2は互いに独立して、フェニル、ピリジルおよびナフチルから選択される］であり；
Ｇ5(i)は、
−ＣＯＲ16(i)
［式中、
Ｒ16(i)は、トリフルオロメチル、Ｃ1−Ｃ6−アルコキシ、Ｃ3−Ｃ6−アルケニルオキシおよびベンジルオキシから選択される］
であり：
（b）  ＥがＥ4またはＥ5である場合には、
Ｇは、任意にＧ1(i)、Ｇ2(i)、Ｇ6(i)、Ｇ7またはＧ8であってもよく、
［ここで、
Ｇ1(i)およびＧ2(i)は、上記の意味を有し、
Ｇ6(i)は、
＝（Ｃ）ｕＲ13(i)Ｒ15(i)
［式中、
Ｒ13(i)およびＲ15(i)は、上記の意味を有し、
ｕは、０または１であるか、あるいは、
ｕ＝１である場合、Ｒ13(i)およびＲ15(i)は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、
Ｃ3−Ｃ8−シクロアルキル；
Ｎ、ＳおよびＯから選択される１または２つのヘテロ原子を任意に含んでもよい、飽和の４〜７員のヘテロ環；
８〜１６、１７または１８の環原子および少なくとも１つの芳香族環を有する、縮合２および３環性の部分的に水素化された炭素環式環系；
８〜１６、１７または１８の環原子および少なくとも１つの芳香族環を有する、縮合２および３環性の部分的に水素化されたヘテロ環式環系（ここで、１〜３つの環原子はＮ、ＳおよびＯから選択されている）；
から選択される環系を形成するか、
あるいは、
ｕ＝０である場合、Ｒ13(i)およびＲ15(i)は、それらが結合しているＥ環の炭素原子と一緒になって、
Ｃ3−Ｃ8−シクロアルキル、
Ｎ、ＳおよびＯから選択される１または２つのヘテロ原子を含む、飽和の、４〜７員のヘテロ環；
８〜１６、１７または１８の環原子および少なくとも１つの芳香族環を有する、縮合２および３環性の部分的に水素化された炭素環式環系；
８〜１６、１７または１８の環原子および少なくとも１つの芳香族環を有する、縮合２および３環性の部分的に水素化されたヘテロ環式環系（ここで、１〜３つの環原子は、Ｎ、ＳおよびＯから選択される）
から選択される環系を形成する］
であり、
Ｇ7は、
【化１１】
2002512190.tif 000011
および
【化１２】
2002512190.tif 000012
［式中、
ｒ、ｓ、Ｘ(i)、置換基Ｒ13(i)、Ｒ14(i)、Ｒ15(i)およびＲ16(i)ならびに基：
【化１３】
2002512190.tif 000013
は、上記の意味を有し、そして
Ｒ17(i)は、Ｒ5(i)と同じ意味を有するが、しかしそれから独立して選択され、
Ａｒ1およびＡｒ2は、フェニル、ピリジルまたはナフチルから互いに独立して選択される）
から選択され；
Ｇ8は：
【化１４】
2002512190.tif 000014
および
【化１５】
2002512190.tif 000015
［式中、
ｒ、ｓおよび置換基Ｒ13(i)、Ｒ14(i)、Ｒ15(i)、Ａｒ1およびＡｒ2は、上記の意味を有し、
Ｙ(i)は、ＯまたはＳである］
から選択される：
（c）置換基ＥがＥ6である場合、
置換基Ｇは、Ｇ7d、Ｇ7e、Ｇ8b、Ｇ9、Ｇ10、Ｇ11、Ｇ12およびＧ13から任意に選択されてもよく、
［ここで、Ｇ7d、Ｇ7eおよびＧ8bは上記の意味を有し、
Ｇ9は、
【化１６】
2002512190.tif 000016
および
【化１７】
2002512190.tif 000017
［式中、
ｓおよびＲ13(i)は、上記で定義した通りであり、
Ｒ18は、ベンジル、ジフェニルメチル、フェニル；
Ｎ、ＳおよびＯから選択される１〜３つのヘテロ原子を含むことができ、直接またはメチレン基を介して結合した単環式芳香族５または６員のヘテロ環；
８〜１６、１７または１８の環原子および少なくとも１つの芳香族環を有する、縮合２および３環性芳香族または部分的に水素化された炭素環式環系（ここで、連結は、芳香族または水素化された環を介して、かつ直接かまたはメチレン基を介して生じる）；
８〜１６、１７または１８の環原子および少なくとも１つの芳香族環を有する、縮合２および３環性芳香族または部分的に水素化されたヘテロ環式環系（ここで、１〜３つの環原子は、Ｎ、ＳおよびＯから選択され、連結は、芳香族または水素化された環を介して、かつ直接またはメチレン基を介して存在する）；
から選択され、
Ｒ19は、Ｒ13(i)と同じ意味を有するが、しかしそれから独立して選択され、加えて  、
ヒドロキシ；または、
窒素原子を介して任意に結合していてもよい窒素含有ヘテロ環であり得る基：
【化１８】
2002512190.tif 000018
であってもよく、その窒素含有へテロ環は、８〜１６、１７または１８の環原子および少なくとも１つの芳香族環を有し、必須の窒素原子を除いては、Ｎ、ＳおよびＯから選択される任意に１または２の更なるヘテロ原子を含んでもよい縮合２および３環性芳香族または部分的に水素化されたヘテロ環式環系ヘテロ環式環系であり得る］
から選択され、
Ｇ10は、二重結合によってＤと結合した
【化１９】
2002512190.tif 000019
［式中、Ｒ13(i)およびＲ18は、上記の意味を有するか、
またはここで、
Ｇ10は、炭素原子を介して環系と結合し、その環系は、
８〜１６、１７または１８の環原子および少なくとも１つの芳香族環を有する、縮合２または３環性の部分的に水素化されたヘテロ環式環系：および
８〜１６、１７または１８の環原子および少なくとも１つの芳香族環を有する、縮合２または３環性の部分的に水素化された炭素環式環系（ここで、１
〜３つの環原子はＮ、ＳおよびＯから任意に選択される）：
から任意に選択される環系であってもよい］
である、
Ｇ11は、
【化２０】
2002512190.tif 000020
および
【化２１】
2002512190.tif 000021
［式中、ｒ、ｓ、Ｘ(i)、Ｙ(i)、置換基Ｒ13(i)、Ｒ17(i)、Ｒ18およびＲ19ならびに基−ＮＲ13(i)Ｒ18は、上記の意味を有する］
から選択され；
Ｇ12は、
【化２２】
2002512190.tif 000022
［式中、ｒ、ｓ、Ｙ(i)ならびに置換基Ｒ13(i)、Ｒ18およびＲ19は、上記の意味を有する］
であり；
Ｇ13は、
５〜７環原子を有する、飽和および不飽和単環式イミド、それは必須のイミド窒素原子とは別に、Ｎ、ＳおよびＯから選択される１または２の更なるヘテロ原子を任意に含んでいてもよい；
８〜１８の環原子を有する、飽和、不飽和および芳香族縮合２−、３−または４環性イミド、それは、必須のイミド窒素原子とは別に、Ｎ、ＳおよびＯから選択される１または２の更なるヘテロ原子を任意に含んでいてもよい；
８〜２２の環原子を有する、飽和および不飽和、架橋した２−、３−、４または５環性イミド、それは、必須のイミド窒素原子とは別に、Ｎ、ＳおよびＯから選択される１または２の更なるヘテロ原子を任意に含んでいてもよい；
全体で９〜２３の環原子を有する、任意に１度または２度縮合していてもよい、飽和および不飽和スピロ環式イミド、それは、必須のイミド窒素原子とは別に、Ｎ、ＳおよびＯから選択される１または２の更なるヘテロ原子を任意に含んでいてもよい；
から選択され、イミド窒素原子を介しＤと結合する：
【化２３】
2002512190.tif 000023
および
【化２４】
2002512190.tif 000024
から選択され、
ここで、これらの環状イミド類は、
ハロゲン、シアノ、Ｃ1−Ｃ6−アルキル、Ｃ1−Ｃ6−アルキリデン、トリフルオロメチル、Ｃ3−Ｃ8−シクロアルキル、Ｃ3−Ｃ8−シクロアルキリデン、フェニル−Ｃ1−Ｃ3−アルキル、フェニル−Ｃ1−Ｃ3−アルキリデン、ジフェニル−Ｃ1−Ｃ3−アルキル、ジフェニル−Ｃ1−Ｃ3−アルキリデン、トリフェニルメチル、フェニル、ヒドロキシ、Ｃ1−Ｃ6−ヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ6−アルコキシ、全体的にまたは部分的にフッ素で置換されたＣ1−Ｃ6−アルコキシ、ベンジルオキシ、フェノキシ、ナフチルオキシ、メルカプト、Ｃ1−Ｃ6−アルキルチオ、フェニルチオ、ナフチルチオ、ピリジルチオ、Ｃ1−Ｃ6−アルカンスルホニル、フェニルスルホニル、ナフチルスルホニル、ピリジルスルホニル、スルホ、カルボキシ、Ｃ2−Ｃ7−カルボキシアルキル、Ｃ3−Ｃ7−カルボキシアルケニル、Ｃ2−Ｃ7−アルコキシカルボニル、ベンジルオキシカルボニル、ニトロ、アミノ、Ｃ1−Ｃ6−アミノアルキル、モノ−Ｃ1−Ｃ6−アルキルアミノ、ジ−（Ｃ1−Ｃ6−アルキル）アミノ、フェニルアミノ、フェニル−Ｃ1−Ｃ3−アルキルアミノ、ピリジルアミノ、
Ｎ、ＳおよびＯから選択される１または２つのヘテロ原子を含み、直接またはメチレン基もしくはメチン基を介して結合した、飽和および不飽和の４〜７員のヘテロ環、
Ｎ、ＳおよびＯから選択される１〜３つのヘテロ原子を含み、直接またはメチレン基もしくはメチン基を介して結合した、単環式芳香族の５および６員のヘテロ環、
８〜１２の環原子を有し、直接またはメチレン基もしくはメチン基を介して結合した、縮合２環性芳香族および部分的に水素化された炭素環式環系、および
８〜１２の環原子を有し、ここで、Ｎ、ＳおよびＯから選択され、直接かまたはメチレン基もしくはメチン基のいずれかを介して結合した、縮合２環性芳香族および部分的に水素化された複素環式環系、
から互いに異なって選択される同一または異なる基の１〜５で任意に置換されている、
ここで、基Ｒ1(i)、Ｒ2(i)、Ｒ4(i)、Ｒ5(i)、Ｒ6(i)、Ｒ13(i)、Ｒ14(i)、Ｒ15(i)、Ｒ16(i)、Ｒ17(i)、Ｒ18、Ｒ19、Ａｒ1およびＡｒ2における、基Ａ(i)およびＤ(i)における、環系 ＝ＣＲ13(i)Ｒ15(i)、＝ＣＲ13(i)Ｒ18、−ＮＲ13(i)Ｒ15(i)、および−ＮＲ13(i)Ｒ18(i)における芳香族環系、ならびに置換基および／または環式イミドＧ13中の置換基は、
ハロゲン、シアノ、Ｃ1−Ｃ6−アルキル、トリフルオロメチル、Ｃ3−Ｃ8−シクロアルキル、ベンジル、フェニル、ヒドロキシ、Ｃ1−Ｃ6−ヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ6−アルコキシ、全体的にまたは部分的にフッ素で置換されたＣ1−Ｃ6−アルコキシ、ベンジルオキシ、フェノキシ、メルカプト、Ｃ1−Ｃ6−アルキルチオ、フェニルチオ、スルホ、カルボキシ、Ｃ2−Ｃ7−カルボキシアルキル、Ｃ3−Ｃ7−カルボキシアルケニル、Ｃ2−Ｃ7−アルコキシカルボニル、ベンジルオキシカルボニル、ニトロ、アミノ、Ｃ1−Ｃ6−アミノアルキル、モノ−Ｃ1−Ｃ6−アルキルアミノおよびジ（Ｃ1−Ｃ6−アルキル）アミノ、ならびに芳香族環上の２つの隣接する残基の場合には、メチレンジオキシ；
から選択される１〜３つの同一または異なる基で任意に独立して置換されてもよく、
ここで、基Ｇにおけるアルキルおよびシクロアルキル残基は、
ヒドロキシ、カルボキシ、Ｃ2−Ｃ7−アルコキシカルボニル、ベンジルオキシカルボニル、アミノ、モノ−Ｃ1−Ｃ6−アルキルアミノおよびジ（Ｃ1−Ｃ6−アルキル）アミノ；
から選択される１または２の同一または異なる基で置換されている］
の化合物類、およびそれらの立体異性体または立体異性体のラセミもしくは非ラセミ混合物、
ならびに、Ｇがヒドロキシ、メルカプトまたはアミノ基で置換された複素環式芳香族環あるいは芳香族環である場合には、それらの互変異性体、
ならびに、医薬的に許容されるそれらの酸付加塩；
からなる群から選択される少なくとも１つの制癌剤または免疫抑制剤、
（ｂ）  式ＩＩ、ＩＩａ、ＩＩｂ、ＩＩＩ、ＩＩＩａ、ＩＩＩｂ、ＩＩＩｃ、ＩＶ、ＩＶａ、ＩＶｂ、Ｖ、ＶａおよびＶｂ：
【化２５】
2002512190.tif 000025
［式中、
ａは１〜６の整数であり；
ｂは１〜２の整数であり；
Ｘ-は、フッ化物、塩化物、臭化物、ヨウ化物、硫酸水素塩、メタンスルホネート、トリフルオロメタンスルホネート、トシレート、テトラフルオロホウ酸塩、二水素リン酸塩および酢酸塩からなる群から選択され；
Ｒ21は、水素、ハロゲン、シアノ、Ｃ1−Ｃ6−アルキル、トリフルオロメチル、Ｃ1−Ｃ6−ヒドロキシアルキル、ヒドロキシ、Ｃ1−Ｃ6−アルコキシ、Ｃ1−Ｃ7−アルカノイルオキシ、Ｃ1−Ｃ6−アルキルチオ、Ｃ1−Ｃ6−アミノアルキル、アミノ、Ｃ1−Ｃ6−アルキルアミノ、Ｃ2−Ｃ12−ジアルキルアミノ、ホルミル、Ｃ2−Ｃ7−アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、Ｃ2−Ｃ7−アルキルアミノカルボニル、Ｃ3−Ｃ13−ジアルキルアミノカルボニルおよびカルボキシからなる群から選択され；
Ｒ22は、水素、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ6−アルキル、トリフルオロメチル、Ｃ1−Ｃ6−ヒドロキシアルキル、ヒドロキシ、Ｃ1−Ｃ6−アルコキシ、Ｃ1−Ｃ7−アルカノイルオキシ、Ｃ1−Ｃ6−アミノアルキル、アミノ、Ｃ2−Ｃ7−アルコキシカルボニル、アミノカルボニルおよびカルボキシからなる群から選択され；
Ｒ23は、水素、Ｃ1−Ｃ6−アルキル、およびＣ1−Ｃ6−ヒドロキシアルキルからなる群から選択され；
Ｒ24は、Ｃ1−Ｃ6−アルキル、Ｃ3−Ｃ6−アルケニル、Ｃ2−Ｃ6−ヒドロキシアルキル、Ｃ2−Ｃ6−アルコキシアルキルおよびベンジルからなる群から選択され；
Ｒ25は、アルコールＲ25（ＯＨ）aが、
１価の、直鎖状または分岐状の、Ｃ1−Ｃ10−アルカノール類またはω−ジアルキルアミノアルカノール類、ベンジルアルコール、
２価の、直鎖状または分岐状のＣ2−Ｃ10−ジオール類、
１価または２価のＣ5−Ｃ7−シクロアルカノール類、Ｃ5−Ｃ7−シクロアルカンジオール類、Ｃ5−Ｃ7−シクロアルカンメタノール類、
飽和のＣ5−Ｃ7−ヘテロシクロメタノール類、グリセリン、２，２−ビス（ヒドロキシメチル）−１−オクタノール、エリトリトール、ペンタエリトリトール、アラビトール、キシリトール、ソルビトール、マンニトール、イソソルビトール、テトラ（ヒドロキシメチル）シクロヘキサノールおよびイノシトールから選択されるようなものであり；
Ｒ26は、水素、Ｃ1−Ｃ6−アルキル、Ｃ1−Ｃ6−ヒドロキシアルキル、Ｃ3−Ｃ6−アルコキシアルキル、Ｃ1−Ｃ6−アミノアルキル、Ｃ4−Ｃ12−ジアルキルアミノアルキルおよびカルボキシメチルからなる群から選択され；
ｂが１である場合、
Ｒ27は、水素、Ｃ1−Ｃ6−アルキル、Ｃ1−Ｃ6−ヒドロキシアルキル、Ｃ3−Ｃ6−アルコキシアルキル、Ｃ1−Ｃ6−アミノアルキル、Ｃ4−Ｃ12−ジアルキルアミノアルキルおよびカルボキシメチルからなる群から選択され；
ｂが２である場合、
Ｒ27は、Ｃ2−Ｃ10−アルキレンまたはＣ5−Ｃ10−アルキレン（ここで、メチレン基はＯ、ＮＨまたはＮ−アルキルで等配電子的に置換されている）である］
の化合物およびそれらのチオオキソ誘導体類、ならびにそれらの酸付加塩またはアニオン性塩からなる群から選択されるビタミンＰＰ活性またはそれらのプロドラッグを有する少なくとも１つの化合物；ならびに
（ｃ）  少なくとも１つの医薬的に許容される担体および毒物学的に安全な補助剤；
を含む医薬組成物。
【請求項２】  式（Ｉ）の化合物が：
Ｎ−［２−（１−ベンジルピペリジン−４−イル）−エチル］−３−（ピリジン−３−イル）−プロピオンアミド；
Ｎ−｛２−［１−（２−フェニルエチル）−ピペリジン−４−イル］−エチル｝−３−（ピリジン−３−イル）−プロピオンアミド；
Ｎ−｛２−［１−（４−フェニルブチル）−ピペリジン−４−イル］−エチル｝−３−（ピリジン−３−イル）−プロピオンアミド；
Ｎ−｛２−［１−（４−ヒドロキシ−４−フェニルブチル）−ピペリジン−４−イル］−エチル｝−３−（ピリジン−３−イル）−プロピオンアミド；
Ｎ−［２−（１−ジフェニルメチルピペリジン−４−イル）−エチル］−３−（ピリジン−３−イル）−プロピオンアミド，
Ｎ−［３−（１−ジフェニルメチルピペリジン−４−イル）−プロピル］−３−（ピリジン−３−イル）−プロピオンアミド；
Ｎ−［４−（１−ジフェニルメチルピペリジン−４−イル）−ブチル］−３−（ピリジン−３−イル）−プロピオンアミド；
Ｎ−［４−（１−ベンジルピペリジン−４−イル）−ブチル］−３−（ピリジン−３−イル）−アクリルアミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−フェニルエチル）−ピペリジン−４−イル］−ブチル｝−３−（ピリジン−３−イル）−アクリルアミド；
Ｎ−｛４−［１−（４−ビフェニルイルメチル）−ピペリジン−４−イル］−ブチル｝−３−（ピリジン−３−イル）−アクリルアミド；
Ｎ−｛４−［１−（１−ナフチルメチル）−ピペリジン−４−イル］−ブチル｝−３−（ピリジン−３−イル）−アクリルアミド；
Ｎ−｛４−［１−（９−アントリルメチル）−ピペリジン−４−イル］−ブチル｝−３−（ピリジン−３−イル）−アクリルアミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロヘキシルフェニルメチル）−ピペリジン−４−イル］−ブチル｝−３−（ピリジン−３−イル）−アクリルアミド；
Ｎ−｛４−［１−（１０，１１−ジヒドロ−５Ｈ−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−５−イル）−ピペリジン−４−イル］−ブチル｝−３−（ピリジン−３−イル）−アクリルアミド；
Ｎ−［２−（１−ジフェニルメチルピペリジン−４−イル）−エチル］−３−（ピリジン−３−イル）−アクリルアミド；
Ｎ−［３−（１−ジフェニルメチルピペリジン−４−イル）−プロピル］−３−（ピリジン−３−イル）−アクリルアミド；
Ｎ−［５−（１−ジフェニルメチルピペリジン−４−イル）−ペンチル］−３−（ピリジン−３−イル）−アクリルアミド；
Ｎ−［６−（１−ジフェニルメチルピペリジン−４−イル）−ヘキシル］−３−（ピリジン−３−イル）−アクリルアミド；
Ｎ−［４−（１−ジフェニルメチルピペリジン−４−イル）−ブチル］−５−（ピリジン−３−イル）−２，４−ペンタジエン酸アミド；
Ｎ−（４−｛１−［ビス−（４−フルオロフェニル）−メチル］−ピペリジン−４−イル｝−ブチル）−３−（ピリジン−３−イル）−アクリルアミド；
Ｎ−（４−｛１−［ビス−（２−クロロフェニル）−メチル］−ピペリジン−４−イル｝−ブチル）−３−（ピリジン−３−イル）−アクリルアミド；
Ｎ−［４−（１−ジフェニルメチルピペリジン−４−イル）−ブチル］−３−（２−フルオロピリジン−３−イル）−アクリルアミド；
Ｎ−［４−（１−ジフェニルメチルピペリジン−４−イル）−ブチル］−３−（６−フルオロピリジン−３−イル）−アクリルアミド；
Ｎ−［４−（１−ジフェニルメチルピペリジン−４−イル）−ブチル］−３−（ピリジン−３−イル）−アクリルアミド；
Ｎ−［４−（１−ジフェニルメチルピペリジン−４−イル）−ブチル］−３−（ピリジン−３−イル）−アクリルアミド 二塩酸塩；
Ｎ−［４−（１−ジフェニルメチルピペリジン−４−イル）−ブチル］−３−（ピリジン−３−イル）−アクリルアミド メタンスルホン酸塩；
Ｎ−［４−（１−アセチル−ピペリジン−４−イル）−ブチル］−３−（ピリジン−３−イル）−プロピオンアミド；
Ｎ−［４−（１−ベンゾイル−ピペリジン−４−イル）−ブチル］−３−（ピリジン−３−イル）−プロピオンアミド；
Ｎ−［４−（１−ジフェニルアセチル−ピペリジン−４−イル）−ブチル］−３−（ピリジン−３−イル）−プロピオンアミド；
Ｎ−｛４−［１−（９−オキソ−９Ｈ−フルオレン−４−カルボニル）−ピペリジン−４−イル］−ブチル｝−３−（ピリジン−３−イル）−プロピオンアミド；
Ｎ−［４−（１−メチルスルホニル−ピペリジン−４−イル）−ブチル］−３−（ピリジン−３−イル）−プロピオンアミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−ナフチル−スルホニル）−ピペリジン−４−イル］−ブチル｝−３−（ピリジン−３−イル）−プロピオンアミド；
Ｎ−［４−（１−ベンジル−ピペリジン−４−イル）−ブチル］−３−（ピリジン−３−イル）−プロピオンアミド；
Ｎ−（４−｛１−［ビス−（２−クロロフェニル）−メチル］−ピペリジン−４−イル｝−ブチル）−３−（ピリジン−３−イル）−プロピオンアミド；
Ｎ−｛４−［１−（フェニルピリジン−３−イル−メチル）−ピペリジン−４−イル］−ブチル｝−３−（ピリジン−３−イル）−プロピオンアミド；
Ｎ−｛４−［１−（９Ｈ−フルオレン−９−イル）−ピペリジン−４−イル］−ブチル｝−３−（ピリジン−３−イル）−プロピオンアミド；
Ｎ−｛４−［１−（６，１１−ジヒドロジベンゾ［ｂ，ｅ］オキセピン−１１−イル）−ピペリジン−４−イル］−ブチル｝−３−（ピリジン−３−イル）−プロピオンアミド；
Ｎ−｛４−［１−（１−ナフチルアミノ−カルボニル）−ピペリジン−４−イル］−ブチル｝−３−（ピリジン−３−イル）−プロピオンアミド；
Ｎ−［４−（１−ジフェニルアミノ−カルボニル−ピペリジン−４−イル）−ブチル］−３−（ピリジン−３−イル）−プロピオンアミド；
Ｎ−｛４−［１−（１０，１１−ジヒドロ−ジベンゾ［ｂ，ｆ］アゼピン−５−イル−カルボニル）−ピペリジン−４−イル］−ブチル｝−３−（ピリジン−３−イル）−プロピオンアミド；
Ｎ−［４−（１−ジフェニルホスフィノイル−ピペリジン−４−イル）−ブチル］−３−（ピリジン−３−イル）−プロピオンアミド；
Ｎ−［４−（１−ジフェニルメチルピペリジン−４−イル）−ブチル］−３−（２−フルオロピリジン−３−イル）−プロピオンアミド；
Ｎ−［４−（１−ジフェニルメチルピペリジン−４−イル）−ブチル］−３−（５−フルオロピリジン−３−イル）−プロピオンアミド；
Ｎ−［４−（１−ジフェニルメチルピペリジン−４−イル）−ブチル］−２−フルオロ−３−（ピリジン−３−イル）−プロピオンアミド；
Ｎ−［４−（１−ジフェニルメチルピペリジン−４−イル）−ブチル］−２，２−ジフルオロ−３−（ピリジン−３−イル）−プロピオンアミド；
Ｎ−［５−（１−ジフェニルメチルピペリジン−４−イル）−ペンチル］−３−（ピリジン−３−イル）−プロピオンアミド；
Ｎ−［６−（１−ジフェニルメチルピペリジン−４−イル）−ヘキシル］−３−（ピリジン−３−イル）−プロピオンアミド；
Ｎ−［２−（１−ジフェニルメチルピペリジン−４−イル）−エチル］−５−（ピリジン−３−イル）−ペンタン酸アミド；
Ｎ−［４−（１−ジフェニルメチルピペリジン−４−イル）−ブチル］−５−（ピリジン−３−イル）−ペンタン酸アミド；
Ｎ−［４−（１−ジフェニルメチルピペリジン−４−イル）−ブチル］−Ｎ−ヒドロキシ−３−（ピリジン−３−イル）−プロピオンアミド；
Ｎ−［４−（１−ジフェニルメチルピペリジン−４−イル）−ブチル］−２−ヒドロキシ−３−（ピリジン−３−イル）−プロピオンアミド；
Ｎ−［４−（１−ジフェニルメチルピペリジン−４−イル）−ブチル］−３−ヒドロキシ−３−（ピリジン−３−イル）−プロピオンアミド；
Ｎ−［４−（１−ジフェニルメチルピペリジン−４−イル）−ブチル］−３−（ピリジン−３−イル）−プロピオンアミド；
Ｎ−［４−（１−メチルスルホニルピペリジン−４−イル）−ブチル］−３−（ピリジン−３−イル）−アクリルアミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−ナフチルスルホニル）−ピペリジン−４−イル］−ブチル｝−３−（ピリジン−３−イル）−アクリルアミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−ナフチルスルホニル）−ピペリジン−４−イル］−ブチル｝−５−（ピリジン−３−イル）−２，４−ペンタジエン酸アミド；
Ｎ−｛４−［１−（１−ナフチルアミノカルボニル）−ピペリジン−４−イル］−ブチル｝−３−（ピリジン−３−イル）−アクリルアミド；
Ｎ−［４−（１−ジフェニルアミノカルボニルピペリジン−４−イル）−ブチル］−３−（ピリジン−３−イル）−アクリルアミド；
Ｎ−［４−（１−ジフェニルアミノカルボニル−ピペリジン−４−イル）−ブチル］−５−（ピリジン−３−イル）−２，４−ペンタジエン酸アミド；
Ｎ−｛４−［１−（１０，１１−ジヒドロジベンゾ［ｂ，ｆ］アゼピン−５−イル−カルボニル）−ピペリジン−４−イル］−ブチル｝−３−（ピリジン−３−イル）−アクリルアミド；
Ｎ−［４−（１−ジフェニルホスフィノイル−ピペリジン−４−イル）−ブチル］−３−（ピリジン−３−イル）−アクリルアミド；
Ｎ−［４−（１−アセチルピペリジン−４−イル）−ブチル］−３−（ピリジン−３−イル）−アクリルアミド；
Ｎ−［４−（１−ジフェニルアセチルピペリジン−４−イル）−ブチル］−３−（ピリジン−３−イル）−アクリルアミド；
Ｎ−｛４−［１−（３，３−ジフェニルプロピオニル）−ピペリジン−４−イル］−ブチル｝−３−（ピリジン−３−イル）−アクリルアミド；
Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）−ブチル］−３−（ピリジン−３−イル）−アクリルアミド；
Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）−ブチル］−５−（ピリジン−３−イル）−２，４−ペンタジエン酸アミド；
Ｎ−｛４−［１−（９−オキソ−９Ｈ−フルオレン−４−イル−カルボニル）−ピペリジン−４−イル］−ブチル｝−３−（ピリジン−３−イル）−アクリルアミド；
Ｎ−｛４−［１−（フェニルピリジン−３−イル−メチル）−ピペリジン−４−イル］−ブチル｝−３−（ピリジン−３−イル）−アクリルアミド；
Ｎ−｛４−［１−（フェニルピリジン−４−イル−メチル）−ピペリジン−４−イル］−ブチル｝−３−（ピリジン−３−イル）−アクリルアミド；
Ｎ−｛４−［１−（６，１１−ジヒドロジベンゾ［ｂ，ｅ］オキセピン−１１−イル）−ピペリジン−４−イル］−ブチル｝−３−（ピリジン−３−イル）−アクリルアミド；
Ｎ−｛４−［１−（６，１１−ジヒドロジベンゾ［ｂ，ｅ］チエピン−１１−イル）−ピペリジン−４−イル］−ブチル｝−３−（ピリジン−３−イル）−アクリルアミド；
Ｎ−［７−（１−ジフェニルメチルピペリジン−４−イル）−ヘプチル］−３−（ピリジン−３−イル）−アクリルアミド；
Ｎ−［８−（１−ジフェニルメチルピペリジン−４−イル）−オクチル］−３−（ピリジン−３−イル）−アクリルアミド；
Ｎ−［３−（１−ジフェニルメチルピペリジン−４−イルオキシ）−プロピル］−３−（ピリジン−３−イル）−アクリルアミド；
Ｎ−［３−（１−ベンジルピペリジン−４−イルオキシ）−プロピル］−３−（ピリジン−３−イル）−アクリルアミド；
Ｎ−［２−（１−ジフェニルメチルピペリジン−４−イル）−エチル］−５−（ピリジン−３−イル）−２，４−ペンタジエン酸アミド；
Ｎ−［４−（１−ジフェニルメチルピペリジン−４−イル）−ブチル］−５−（ピリジン−３−イル）−２，４−ペンタジエン酸アミド；
Ｎ−［５−（１−ジフェニルメチルピペリジン−４−イル）−ペンチル］−５−（ピリジン−３−イル）−２，４−ペンタジエン酸アミド；
Ｎ−［６−（１−ジフェニルメチルピペリジン−４−イル）−ヘキシル］−５−（ピリジン−３−イル）−２，４−ペンタジエン酸アミド；
Ｎ−［４−（４−ジフェニルメチルピペラジン−１−イル）−３−ヒドロキシ−ブチル］−３−ピリジン−３−イル−アクリルアミド；
Ｎ−［３−（４−ジフェニルメチルピペラジン−１−イル）−プロポキシ］−３−ピリジン−３−イル−アクリルアミド；
Ｎ−［４−（４−ジフェニルメチルピペラジン−１−イル）−４−オキソ−ブチル］−３−ピリジン−３−イル−アクリルアミド；
Ｎ−［３−（４−ジフェニルメチルピペラジン−１−スルホニル）−プロピル］−３−ピリジン−３−イル−アクリルアミド；
Ｎ−｛２−［２−（４−ジフェニルメチルピペラジン−１−イル）−エトキシ］−エチル｝−３−ピリジン−３−イル−アクリルアミド；
Ｎ−（４−｛４−［ビス−（４−フルオロフェニル）−メチル］−ピペラジン−１−イル｝−ブチ−２−イニル）−３−ピリジン−３−イル−アクリルアミド；
Ｎ−｛４−［４−（４−カルボキシフェニル−フェニルメチル）−ピペラジン−１−イル］−ブチル｝−３−ピリジン−３−イル−アクリルアミド；
Ｎ−（４−｛４−［（４−アミノフェニル）−フェニルメチル］−ピペラジン−１−イル｝−ブチル）−３−ピリジン−３−イル−アクリルアミド；
Ｎ−｛４−［４−（９Ｈ−フルオレン−９−イル）−ピペラジン−１−イル］−ブチル｝−２−（ピリジン−３−イルオキシ）−アセトアミド；
Ｎ−｛５−［４−（９Ｈ−フルオレン−９−イル）−ピペラジン−１−イル］−ペンチル｝−３−ピリジン−３−イル−アクリルアミド；
Ｎ−｛６−［４−（９Ｈ−フルオレン−９−イル）−ピペラジン−１−イル］−ヘキシル｝−３−ピリジン−３−イル−アクリルアミド；
３−ピリジン−３−イル−Ｎ−｛４−［４−（１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−１−イル）−ピペラジン−１−イル］−ブチル｝−アクリルアミド；
３−ピリジン−３−イル−Ｎ−｛４−［４−（５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−１−イル）−ピペラジン−１−イル］−ブチル｝−アクリルアミド；
Ｎ−｛４−［４−（ナフタレン−１−イル）−ピペラジン−１−イル］−ブチル｝−３−ピリジン−３−イル−アクリルアミド；
Ｎ−［４−（４−ビスフェニル−２−イル−ピペラジン−１−イル）−ブチル］−３−ピリジン−３−イル−プロピオンアミド；
Ｎ−［５−（４−ビフェニル−２−イル−ピペラジン−１−イル）−ペンチル］−３−ピリジン−３−イル−アクリルアミド；
Ｎ−［６−（４−ビフェニル−２−イル−ピペラジン−１−イル）−ヘキシル］−３−ピリジン−３−イル−アクリルアミド；
Ｎ−［４−（４−ビフェニル−２−イル−ピペラジン−１−イル）−ブチル］−２−（ピリジン−３−イルオキシ）−アセトアミド；
Ｎ−［４−（４−ビフェニル−２−イル−ピペラジン−１−イル）−ブチル］−５−（ピリジン−３−イル）−ペンタ−２，４−ジエン酸アミド；
Ｎ−｛４−［４−（１０，１１−ジヒドロ−５Ｈ−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−５−イル）−ピペラジン−１−イル］−ブチル｝−３−ピリジン−３−イル−プロピオンアミド；
Ｎ−｛５−［４−（１０，１１−ジヒドロ−５Ｈ−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−５−イル）−ピペラジン−１−イル］−ペンチル｝−３−ピリジン−３−イル−アクリルアミド；
Ｎ−｛６−［４−（１０，１１−ジヒドロ−５Ｈ−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−５−イル）−ピペラジン−１−イル］−ヘキシル｝−３−ピリジン−３−イル−アクリルアミド；
Ｎ−｛４−［４−（１０，１１−ジヒドロ−５Ｈ−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−５−イル）−ピペラジン−１−イル］−ブチル｝−５−（ピリジン−３−イル）−ペンタ−２，４−ジエン酸アミド；
Ｎ−｛４−［４−（６，１１−ジヒドロ−ジベンゾ［ｂ，ｅ］オキセピン−１１−イル）−ピペラジン−１−イル］−ブチル−３−ピリジン−３−イル−プロピオンアミド；
Ｎ−｛２−［４−（６，１１−ジヒドロ−ジベンゾ［ｂ，ｅ］チエピン−１１−イル）−ピペラジン−１−イル］−エチル｝−３−ピリジン−３−イル−アクリルアミド；
Ｎ−［４−（４−ジフェニルアセチルピペラジン−１−イル）−ブチル］−３−ピリジン−３−イル−アクリルアミド；
Ｎ−［４−（４−ベンゾイルピペラジン−１−イル）−ブチル］−３−ピリジン−３−イル−アクリルアミド；
Ｎ−｛４−［４−（２−アミノベンゾイル）−ピペラジン−１−イル］−ブチル｝−３−ピリジン−３−イル−アクリルアミド；
Ｎ−｛４−［４−（４−カルボキシベンゾイル）−ピペラジン−１−イル］−ブチル｝−３−ピリジン−３−イル−アクリルアミド；
Ｎ−｛４−［４−（ビフェニル−２−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−ブチル｝−３−ピリジン−３−イル−アクリルアミド；
Ｎ−｛４−［４−（９−オキソ−９Ｈ−フルオレン−４−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−ブチル｝−３−ピリジン−３−イル−アクリルアミド；
Ｎ−｛４−［４−（フラン−２−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−ブチル｝−３−ピリジン−３−イル−アクリルアミド；
Ｎ−｛４−［４−（ナフタレン−１−イル−アミノカルボニル）−ピペラジン−１−イル］−ブチル｝−３−ピリジン−３−イル−プロピオンアミド；
Ｎ−｛４−［４−（ジフェニルアミノカルボニル）−ピペラジン−１−イル］−ブチル｝−３−ピリジン−３−イル−アクリルアミド；
Ｎ−｛４−［４−（ナフタレン−２−スルホニル）−ピペラジン−１−イル］−ブチル｝−３−ピリジン−３−イル−アクリルアミド；
Ｎ−［４−（４−ジフェニルホスフィノニル−ピペラジン−１−イル）−ブチル］−３−ピリジン−３−イル−アクリルアミド；
Ｎ−［４−（４−ビフェニル−２−イル−ピペラジン−１−イル）−ブチル］−３−ピリジン−３−イル−アクリルアミド；
Ｎ−｛４−［４−（９Ｈ−フルオレン−９−イル）−ピペラジン−１−イル］−ブチル｝−３−ピリジン−３−イル−アクリルアミド；
Ｎ−｛４−［４−（１０，１１−ジヒドロ−５Ｈ−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−５−イル）−ピペラジン−１−イル］−ブチル｝−３−ピリジン−３−イル−アクリルアミド；
Ｎ−［４−（４−フェニルピペリジン−１−イル）−ブチル］−３−ピリジン−３−イル−アクリルアミド；
Ｎ−｛４−［４−（１Ｈ−インドール−３−イル）−ピペリジン−１−イル］−ブチル｝−３−ピリジン−３−イル−アクリルアミド；
Ｎ−｛４−［４−（２−オキソ−２，３−ジヒドロベンズイミダゾール−１−イル）−ピペリジン−１−イル］−ブチル｝−３−ピリジン−３−イル−アクリルアミド；
Ｎ−［４−（４−ベンゾトリアゾール−１−イル−ピペリジン−１−イル）−ブチル］−３−ピリジン−３−イル−アクリルアミド；
Ｎ−｛４−［４−（ヒドロキシ−ジフェニルメチル）−ピペリジン−１−イル］−ブチル｝−２−（ピリジン−３−イルオキソ）−アセトアミド；
Ｎ−［４−（４，４−ジフェニルピペリジン−１−イル）−ブチル］−３−ピリジン−３−イル−アクリルアミド；
Ｎ−｛４−［４−（６，１１−ジヒドロジベンゾ［ｂ，ｅ］チエピン−１１−イリデン）−ピペリジン−１−イル］−ブチル｝−３−ピリジン−３−イルプロピオンアミド・２塩酸塩／セミ−イソプロパノール；
Ｎ−（４−（４−（６，１１−ジヒドロジベンゾ［ｂ，ｅ］チエピン−１１−イリデン）−ピペリジン−１−イル）−ブチル）−５−ピリジン−３−イル−ペンタンアミド；
Ｎ−｛４−［４−（４，９−ジヒドロ−チエノ［２，３−ｂ］−ベンゾ［ｅ］チエピン−４−イリデン）−ピペリジン−１−イル］−ブチル｝−３−ピリジン−３−イル−プロピオンアミド；
Ｎ−｛４−［４−（４，９−ジヒドロ−チエノ［２，３−ｂ］−ベンゾ［ｅ］チエピン−４−イリデン）−ピペリジン−１−イル］−ブチル｝−３−ピリジン−３−イル−アクリルアミド；
Ｎ−［４−（４−ジフェニルホスフィノイルオキシピペリジン−１−イル）−ブチル］−３−ピリジン−３−イル−アクリルアミド；
Ｎ−［４−（１，４−ジオキサ−８−アザスピロ［４．５］デカ−８−イル）−ブチル］−３−ピリジン−３−イル−アクリルアミド；
Ｎ−［４−（２，５−ジオキソ−３，４−ジフェニル−２，５−ジヒドロピロール−１−イル）−ブチル］−３−ピリジン−３−イル−アクリルアミド；
Ｎ−［４−（２，６−ジオキソ−４−フェニルピペリジン−１−イル）−ブチル］−３−ピリジン−３−イル−アクリルアミド；
Ｎ−［４−（１，３−ジオキソ−４，５，６，７−テトラフェニル−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−ブチル］−３−ピリジン−３−イル−アクリルアミド；
Ｎ−［４−（３−ベンジル−２，４，５−トリオキソ−イミダゾリジン−１−イル）−ブチル］−３−ピリジン−３−イル−アクリルアミド；
Ｎ−［４−（１，３，１０−トリオキソ−１，４，５，６，１０，１０ａ−ヘキサヒドロ−アセナフト−［１，８ａ−ｃ］ピロール−２−イル）−ブチル］−３−ピリジン−３−イル−アクリルアミド；
Ｎ−［４−（２，５−ジオキソ−４，４−ジフェニルイミダゾリジン−１−イル）−ブチル−３−ピリジン−３−イル−アクリルアミド；
Ｎ−［４−（２，５−ジオキソ−３−フェニル−２，５−ジヒドロピロール−１−イル）−ブチル］−３−ピリジン−３−イル−アクリルアミド；
Ｎ−［３−（２，５−ジオキソ−３，４−ジフェニル−２，５−ジヒドロ−ピロール−１−イル）−プロピル］−３−ピリジン−３−イル−アクリルアミド；
Ｎ−［４−（３−ピリジン−３−イル−アクロイルアミノ）−ブチル］−２，３：５，６−ジベンゾビシクロ［２．２．２］オクタン−７，８−ジカルボキイミド；
Ｎ−［４−（５−ベンジリデン−２，４−ジオキソチアゾリジン−３−イル）−ブチル］−３−ピリジン−３−イル−アクリルアミド；
Ｎ−［４−（４−ベンジル−２，６−ジオキソピペラジン−１−イル）−ブチル］−３−ピリジン−３−イル−アクリルアミド；
Ｎ−［６−（２，５−ジオキソ−３，４−ジフェニル−２，５−ジヒドロピロール−１−イル）−ヘキシル］−３−ピリジン−３−イル−アクリルアミド；
Ｎ−［４−（２，５−ジオキソ−３，４−ジフェニル−２，５−ジヒドロピロール−１−イル）−ブチル］−３−ピリジン−３−イル−プロピオンアミド；
Ｎ−［４−（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−ブチル］−３−ピリジン−３−イル−アクリルアミド；
Ｎ−［４−（１，３−ジオキソ−１Ｈ，３Ｈ−ベンゾ［ｄｅ］イソキノリン−２−イル）−ブチル］−３−（１−オキシドピリジン−３−イル）−アクリルアミド；
Ｎ−［６−（１，３−ジオキソ−１Ｈ，３Ｈ−ベンゾ［ｄｅ］イソキノリン−２−イル）−ヘキシル］−３−ピリジン−３−イル−アクリルアミド；
Ｎ−［２−（１，３−ジオキソ−１Ｈ，３Ｈ−ベンゾ［ｄｅ］イソキノリン−２−イル）−エチル］−３−ピリジン−３−イル−アクリルアミド；
Ｎ−［４−（１，３−ジオキソ−１Ｈ，３Ｈ−ベンゾ［ｄｅ］イソキノリン−２−イル）−ブチル］−３−ピリジン−３−イル−アクリルアミド；
Ｎ−［８，８−ビス−（４−フルオロフェニル）−オクチル］−３−ピリジン−３−イル−アクリルアミド 塩酸塩；
Ｎ−［６−（３，３−ジフェニルウレイド）−ヘキシル］−３−ピリジン−３−イル−アクリルアミド；
Ｎ−［４−（１−フェニル−１，２，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｄ］アゼピン−３−イル）−ブチル］−３−ピリジン−３−イル−アクリルアミド；
Ｎ−（８，８−ジフェニルオクチル）−３−ピリジン−３−イル−アクリルアミド；
Ｎ−（８−ヒドロキシ−８，８−ジフェニルオクチル）−３−ピリジン−３−イル−アクリルアミド；
Ｎ−［４−（３，３−ジフェニルウレイド）−ブチル］−３−ピリジン−３−イル−アクリルアミド；
Ｎ−［４−（１Ｈ，３Ｈ−ベンゾ［ｄｅ］イソキノリン−２−イル）−ブチル］−３−ピリジン−３−イル−アクリルアミド；
Ｎ−［６−（１０，１１−ジヒドロ−ジベンゾ［ｂ，ｆ］アゼピン−５−イル−カルボニル−アミノ）−ヘキシル］−３−ピリジン−３−イル−アクリルアミド；
３−ピリジン−３−イル−Ｎ−［６−（トシルアミノ）−ヘキシル］−アクリルアミド；
Ｎ−［４−（１，１−ジオキソ−１−チア−２−アザ−アセナフタチレン−２−イル）−ブチル］−３−ピリジン−３−イル−アクリルアミド；
Ｎ−（６−ヒドロキシ−６，６−ジフェニルヘキシル）−３−ピリジン−３−イル−アクリルアミド；
Ｎ−（６，６−ジフェニル−ヘキセ−５−エニル）−３−ピリジン−３−イル−アクリルアミド；
Ｎ−［４−（４，５−ジフェニルイミダゾール−１−イル）−ブチル］−３−ピリジン−３−イル−アクリルアミド；
Ｎ−［４−（トランス−２−フェニルシクロプロピルカルボニルアミノ）−ブチル］−３−ピリジン−３−イル−アクリルアミド；
Ｎ−（５−ヒドロキシ−５，５−ジフェニル−ペンチル）−３−ピリジン−３−イル−アクリルアミド；
Ｎ−（７−フェニルヘプチル）−３−ピリジン−３−イル−アクリルアミド；
Ｎ−（４−ジフェニルアセチルアミノ−ブチル）−３−ピリジン−３−イル−アクリルアミド；
Ｎ−［４−（ベンズヒドリルアミノ）−ブチル］−３−ピリジン−３−イル−アクリルアミド；および
Ｎ−（４−｛［２−（ベンズヒドリルメチルアミノ）−エチル］−メチルアミノ｝−ブチル）−３−ピリジン−３−イル−アクリルアミド；
から選択される請求項１に記載の組成物。
【請求項３】  式（Ｉ）の化合物ではない制癌剤または免疫抑制剤をさらに含む、請求項１または２に記載の医薬組成物。
【請求項４】  式（Ｉ）の化合物と式（ＩＩ）〜（Ｖｂ）の化合物とが、組成物中に分離して含まれている、請求項１〜３のいずれか一つに記載の組成物。
【請求項５】  式（Ｉ）の化合物と式（ＩＩ）〜（Ｖｂ）の化合物とが分離した投与形態で存在し、この投与形態が、同時投与(co-administration)用に一緒に包装されている、請求項１〜３のいずれか一つに記載の組成物。
【請求項６】  プロドラッグとしてトリプトファンを含む請求項１〜５のいずれか一つに記載の組成物。
【請求項７】  固体において、任意に持続性作用もしくは胃液抵抗性製剤としての錠剤、カプセル剤、被覆錠のような、または経口投与可能な水剤、懸濁剤、発泡錠としての液剤形態のような経口投与可能な形態、任意に持続性作用の形態にある錠剤またはサシェットの形態、
適当な医薬的に許容される担体および補助剤と一緒に、適当な注射または点滴製剤の形態、任意の持続作用性形態、もしくは非経口デポジット医薬形態またはインプラント、
凝集液、散剤または凍結乾燥製剤の形態、
吸入治療剤、適当な医薬的に許容される噴射剤、担体および添加剤と共にスプレーの形態、
全身的治療用の経皮的治療システムの形態、
全身的治療用胃腸治療システム（ＧＩＴＳ）の形態、
軟膏、懸濁剤、乳化剤、香膏もしくは硬膏の形態、または外用で適用可能な液剤の形態、
直腸の、生殖器の、または経尿道的に投与可能な乳化剤、液剤、リポソーム溶液、インプラント、坐薬またはカプセル剤の形態、
経鼻的に、耳科学的にまたは眼科学的に適用され得る組成物の形態、または
口腔粘膜的に適用可能な形態、
である、請求項１〜６のいずれか一つに記載の組成物。
【請求項８】  制御された用量エアゾルを用いるか、または乾燥散剤投与量製剤の形態での投与用の請求項１〜６のいずれか一つに記載の医薬組成物。
【請求項９】  個々の投与用投与量単位が、０．００１〜１０００、２０００、３０００、４０００または５０００ｍｇの式（Ｉ）による化合物を含む、請求項１〜８のいずれか一つに記載の医薬組成物。
【請求項１０】  患者に、予防もしくは治療的に投与される制癌剤または免疫抑制剤の副作用を予防、減少もしくは除去するか、または副作用を中和用医薬組成物の製造のためのビタミンＰＰ活性を有する化合物またはそのプロドラッグの使用。
【請求項１１】  ビタミンＰＰ活性を有する化合物またはそのプロドラッグが、式ＩＩ、ＩＩａ、ＩＩｂ、ＩＩＩ、ＩＩＩａ、ＩＩＩｂ、ＩＩＩｃ、ＩＶ、ＩＶａ、ＩＶｂ、Ｖ、ＶａおよびＶｂ：
【化２６】
2002512190.tif 000026
［式中、
ａは１〜６の整数であり；
ｂは１〜２の整数であり；
Ｘ-は、フッ化物、塩化物、臭化物、ヨウ化物、硫酸水素塩、メタンスルホネート、トリフルオロメタンスルホネート、トシレート、テトラフルオロホウ酸塩、二水素リン酸塩および酢酸塩からなる群から選択され；
Ｒ21は、水素、ハロゲン、シアノ、Ｃ1−Ｃ6−アルキル、トリフルオロメチル、Ｃ1−Ｃ6−ヒドロキシアルキル、ヒドロキシ、Ｃ1−Ｃ6−アルコキシ、Ｃ1−Ｃ7−アルカノイルオキシ、Ｃ1−Ｃ6−アルキルチオ、Ｃ1−Ｃ6−アミノアルキル、アミノ、Ｃ1−Ｃ6−アルキルアミノ、Ｃ2−Ｃ12−ジアルキルアミノ、ホルミル、Ｃ2−Ｃ7−アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、Ｃ2−Ｃ7−アルキルアミノカルボニル、Ｃ3−Ｃ13−ジアルキルアミノカルボニルおよびカルボキシからなる群から選択され；
Ｒ22は、水素、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ6−アルキル、トリフルオロメチル、Ｃ1−Ｃ6−ヒドロキシアルキル、ヒドロキシ、Ｃ1−Ｃ6−アルコキシ、Ｃ1−Ｃ7−アルカノイルオキシ、Ｃ1−Ｃ6−アミノアルキル、アミノ、Ｃ2−Ｃ7−アルコキシカルボニル、アミノカルボニルおよびカルボキシからなる群から選択され；
Ｒ23は、水素、Ｃ1−Ｃ6−アルキル、およびＣ1−Ｃ6−ヒドロキシアルキルからなる群から選択され；
Ｒ24は、Ｃ1−Ｃ6−アルキル、Ｃ3−Ｃ6−アルケニル、Ｃ2−Ｃ6−ヒドロキシアルキル、Ｃ2−Ｃ6−アルコキシアルキルおよびベンジルからなる群から選択され；
Ｒ25は、アルコールＲ25（ＯＨ）aが、
１価の、直鎖状または分岐状の、Ｃ1−Ｃ10−アルカノール類またはω−ジアルキルアミノアルカノール類、ベンジルアルコール、
２価の、直鎖状または分岐状のＣ2−Ｃ10−ジオール類、
１価または２価のＣ5−Ｃ7−シクロアルカノール類、Ｃ5−Ｃ7−シクロアルカンジオール類、Ｃ5−Ｃ7−シクロアルカンメタノール類、
飽和のＣ5−Ｃ7−ヘテロシクロメタノール類、グリセリン、２，２−ビス（ヒドロキシメチル）−１−オクタノール、エリトリトール、ペンタエリトリトール、アラビトール、キシリトール、ソルビトール、マンニトール、イソソルビトール、テトラ（ヒドロキシメチル）シクロヘキサノールおよびイノシトールから選択されるようなものであり；
Ｒ26は、水素、Ｃ1−Ｃ6−アルキル、Ｃ1−Ｃ6−ヒドロキシアルキル、Ｃ3−Ｃ6−アルコキシアルキル、Ｃ1−Ｃ6−アミノアルキル、Ｃ4−Ｃ12−ジアルキルアミノアルキルおよびカルボキシメチルからなる群から選択され；
ｂが１である場合、
Ｒ27は、水素、Ｃ1−Ｃ6−アルキル、Ｃ1−Ｃ6−ヒドロキシアルキル、Ｃ3−Ｃ6−アルコキシアルキル、Ｃ1−Ｃ6−アミノアルキル、Ｃ4−Ｃ12−ジアルキルアミノアルキルおよびカルボキシメチルからなる群から選択され；
ｂが２である場合、
Ｒ27は、Ｃ2−Ｃ10−アルキレンまたはＣ5−Ｃ10−アルキレン（ここで、メチレン基はＯ、ＮＨまたはＮ−アルキルで等配電子的に置換されている）である］
の化合物およびそれらのチオオキソ誘導体類、ならびにそれらの酸付加塩またはアニオン性塩からなる群から選択される請求項１０に記載の使用。
【請求項１２】  ビタミンＰＰ活性を有する化合物またはそのプロドラッグが、ニコチン酸、ニコチンアミド、およびそれらの医薬的に許容されるエステルおよびアミド誘導体類、陰イオン性、第４級の、および酸付加塩、および類似のチオキソ誘導体類、それらの異性体類、ならびにそれらのプロドラッグ類からなる群から選択される、請求項１０または１１に記載の使用。
【請求項１３】  ビタミンＰＰ活性を有する化合物またはそのプロドラッグが、ニコチン酸、ニコチンアミドおよびそれらの混合物からなる群から選択される、請求項１０〜１２のいずれか一つに記載の使用
【請求項１４】  ビタミンＰＰ活性を有する化合物またはそのプロドラッグが、トリプトファンである請求項１０〜１２のいずれか一つに記載の使用。
【請求項１５】  制癌剤または免疫抑制剤が、式（Ｉ）：
【化２７】
2002512190.tif 000027
［式中、
Ｒ1(i)は、水素、ハロゲン、シアノ、Ｃ1−Ｃ6−アルキル、Ｃ3−Ｃ6−アルケニル、Ｃ2−Ｃ6−アルキニル、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、Ｃ3−Ｃ8−シクロアルキル、Ｃ1−Ｃ6−ヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ6−アルコキシ、Ｃ3−Ｃ6−アルケニルオキシ、Ｃ3−Ｃ6−アルキニルオキシ、ベンジルオキシ、Ｃ1−Ｃ7−アルカノイルオキシ、Ｃ1−Ｃ7−アルコキシカルボニルオキシ、Ｃ1−Ｃ6−アルキルチオ、Ｃ3−Ｃ6−アルケニルチオ、Ｃ3−Ｃ6−アルキニルチオ、Ｃ3−Ｃ8−シクロアルキルオキシ、Ｃ3−Ｃ8−シクロアルキルチオ、Ｃ2−Ｃ7−アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、Ｃ2−Ｃ7−アルキルアミノカルボニル、Ｃ3−Ｃ13−ジアルキルアミノカルボニル、カルボキシ、フェニル、フェノキシ、フェニルチオ、ピリジルオキシ、ピリジルチオ、およびＮＲ5(i)Ｒ6(i) （ここで、Ｒ5(i)およびＲ6(i)は、互いに独立して、水素、Ｃ1−Ｃ6−アルキル、Ｃ3−Ｃ6−アルケニル、Ｃ3−Ｃ6−アルキニル、ベンジルおよびフェニルから選択される）から選択され；
Ｒ2(i)は、水素、ハロゲン、シアノ、Ｃ1−Ｃ6−アルキル、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、Ｃ1−Ｃ6−アルコキシ、ベンジルおよびＣ1−Ｃ6−アルカノイルオキシから選択され；または、
Ｒ1(i)およびＲ2(i)は、それらが隣接するとき、−（ＣＨ2）4−、−（ＣＨ＝ＣＨ）2−および−ＣＨ2Ｏ−ＣＲ7(i)Ｒ8(i)−Ｏ− （ここで、Ｒ7(i)およびＲ8(i)は、互いに独立して、水素およびアルキルおよびＣ1−Ｃ6−アルキルから選択される）から選択される架橋を任意に形成してもよく；
Ｒ3(i)は、水素、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ6−アルキル、トリフルオロメチルおよびＣ1−Ｃ6−ヒドロキシアルキルから選択され；
Ｒ4(i)は、水素、ヒドロキシ、Ｃ1−Ｃ6−アルキル、Ｃ3−Ｃ6−アルケニル、Ｃ3−Ｃ6−アルキニル、Ｃ3−Ｃ6−シクロアルキル、Ｃ1−Ｃ6−アルコキシおよびベンジルオキシから選択され；
ｋは、０または１であり、
Ａ(i)は、
Ｃ1−Ｃ6−アルキル、Ｃ1−Ｃ3−アルコキシ、ヒドロキシ、フッ素またはフェニルで１〜３回任意に置換されていてもよい、Ｃ1−Ｃ6−アルキレン、
Ｃ2−Ｃ6−アルキレン（ここで、メチレン単位はＯ、Ｓ、ＮＲ9(i)、ＣＯ、ＳＯまたはＳＯ2で等配電子的に置換され（ここで、ＣＯを除いて、等配電子的置換は、アミド基に隣接することはなく、Ｒ9(i)は、水素、Ｃ1−Ｃ6−アルキル、Ｃ3−Ｃ6−アルケニル、Ｃ3−Ｃ6−アルキニル、Ｃ3−Ｃ6−アシルおよびＣ1−Ｃ6−アルカンスルホニルから選択される））、
１，２−シクロプロピレン、
Ｃ1−Ｃ6−アルキル、ヒドロキシ、Ｃ1−Ｃ3−アルコキシ、フッ素、シアノまたはフェニルで１〜３回任意に置換されていてもよい、Ｃ2−Ｃ6−アルケニレン、
Ｃ1−Ｃ3−アルキル、フッ素、シアノまたはフェニルで１または２回任意に置換されていてもよい、Ｃ4−Ｃ6−アルカジエニレン、
Ｃ1−Ｃ6−アルキル、フッ素、シアノまたはフェニルで任意に置換されていてもよい、１，３，５−ヘキサトリエニレン、および
エチニレンから選択され；
Ｄ(i)は、Ｃ1−Ｃ6−アルキル、ヒドロキシ、Ｃ1−Ｃ6−アルコキシまたはフェニルで１または２回任意に置換されていてもよい、Ｃ1−Ｃ12−アルキレン、
Ｃ1−Ｃ6−アルキル、ヒドロキシ、Ｃ1−Ｃ6−アルコキシまたはフェニルで１または２回任意に置換されていてもよい、Ｃ2−Ｃ12−アルケニレンまたはＣ4−Ｃ12−アルカジエニレン（ここで、Ｅ環がＣ原子を介して結合する場合に、１つの二重結合がＥ環に任意に生じ得る）、
Ｃ1−Ｃ6−アルキル、ヒドロキシ、Ｃ1−Ｃ6−アルコキシまたはフェニルで１または２回任意に置換されていてもよい、Ｃ3−Ｃ12−アルキニレンまたはＣ4−Ｃ12−アルケンイニレン、および
Ｃ1−Ｃ12−アルキレン、Ｃ2−Ｃ12−アルケニレンまたはＣ3−Ｃ12−アルキニレン（ここで、それぞれ、１〜３つのメチレン単位は、Ｅが結合を意味する場合の（Ｇ）−末端メチレン基を除いて、Ｏ、Ｓ、ＮＲ10(i)、ＣＯ、ＳＯまたはＳＯ2（ここで、Ｒ10(i)は、Ｒ9(i)と同意義であるが、それと独立して選択される）により等配電子的に置換される）
から選択され；
Ｅは、Ｅ1(i)、Ｅ2(i)、Ｅ3、Ｅ4、Ｅ5およびＥ6
［ここで、
Ｅ1(i)は：
【化２８】
2002512190.tif 000028
であり、
Ｅ2(i)は：
【化２９】
2002512190.tif 000029
であり、
Ｅ3は：
【化３０】
2002512190.tif 000030
であり、
Ｅ4は：
【化３１】
2002512190.tif 000031
であり、
Ｅ5は：
【化３２】
2002512190.tif 000032
であり、そして
Ｅ6は、一重または二重結合を表す
（ここで、ヘテロ環Ｅ1(i)〜Ｅ5は、任意に二重結合を有していてもよい）］
から選択され、
ｎおよびｐは、互いに独立して、０、１、２または３であるが、ただし、
ｎ＋ｐ≦４であり、
ｑは、１、２または３であり；
Ｒ11(i)は、水素、Ｃ1−Ｃ6−アルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、カルボキシおよびＣ2−Ｃ7−アルコキシカルボニルから選択され、
Ｒ12(i)は、水素、Ｃ1−Ｃ6−アルキルおよび窒素原子に隣接するオキソ基から選択され、あるいは
Ｒ11(i)およびＲ12(i)は任意に一緒になって、２環式環系の形成下にＣ1−Ｃ3−アルキレン架橋を形成してもよく、そして
（a）  ＥがＥ1(i)、Ｅ2(i)またはＥ3を表す場合、
置換基Ｇは、Ｇ1(i)、Ｇ2(i)、Ｇ3(i)、Ｇ4(i)およびＧ5(i)
［ここで、
Ｇ1(i)は：
【化３３】
2002512190.tif 000033
［ここで、
ｒは、０〜３であり、そして
ｓは、０または１であり、
Ｒ13(i)は、水素、Ｃ1−Ｃ6−アルキル、Ｃ3−Ｃ6−アルケニル、Ｃ3−Ｃ6−アルキニルおよびＣ3−Ｃ8−シクロアルキル；
Ｎ、ＳおよびＯから選択される１または２つのヘテロ原子を含む、飽和または不飽和の４〜７員のヘテロ環；
ベンジル、フェニル；
Ｎ、ＳおよびＯから選択される１〜３つのヘテロ原子を含み、直接かまたはメチレン基を介して結合する、単環式芳香族５または６員のヘテロ環；
８〜１６、１７または１８の環原子および少なくとも１つの芳香族環を有する、縮合２および３環式芳香族または部分的に水素化された炭素環式環系（ここで、結合が、芳香族または水素化された環を介し、かつ直接かまたはメチレン基を介して存在する）、
８〜１６、１７または１８の環原子および少なくとも１つの芳香族環を有する、縮合２および３環式芳香族または部分的に水素化された複素環式環系（ここで、１〜３つの環原子が、Ｎ、ＳおよびＯから選択され、結合が芳香族または水素化された環を介し、かつ直接かまたはメチレン基を介して存在する）、
から選択され；
Ｒ14(i)は、Ｒ13(i)と同じ意味を有するが、しかし、それらから独立して選択され；
Ｒ15(i)は、水素、ヒドロキシ、メチル、ベンジル、フェニル、
Ｎ、ＳおよびＯから選択される１〜３つのヘテロ原子を含み、かつ直接かまたはメチレン基を介して結合する、単環式芳香族５または６員のヘテロ環；
８〜１６、１７または１８の環原子および少なくとも１つの芳香族環を有する、縮合２および３環式芳香族または部分的に水素化された炭素環式環系（ここで、結合が、芳香族または水素化された環を介し、かつ直接かまたはメチレン基を介して存在する）、
８〜１６、１７または１８の環原子および少なくとも１つの芳香族環を有する、縮合２および３環式芳香族または部分的に水素化された複素環式環系（ここで、１〜３つの環原子は、Ｎ、ＳおよびＯから選択され、かつ連結は、芳香族かまたは水素化された環を介し、かつ直接かまたはメチレン基を介して存在する）；
から選択される］
であり、
Ｇ2(i)は：
【化３４】
2002512190.tif 000034
および
【化３５】
2002512190.tif 000035
［ここで、ｒ、ｓならびに置換基Ｒ13(i)、Ｒ14(i)およびＲ15(i)は、上記の意味を有するか、または基
−ＮＲ13(i)Ｒ15(i)
は、必須の窒素原子の他に、Ｎ、ＳおよびＯから選択される１または２の更なるヘテロ原子を任意に有する、飽和または不飽和１環式、４〜８員のヘテロ環、または
飽和または不飽和２または３環性の、縮合もしくは橋架けられた、８〜１６、１７または１８の環原子を有する、必須の窒素原子の他に、Ｎ、ＳおよびＯから選択される１または２の更なるヘテロ原子を任意に有してもよい、ヘテロ環
から選択される窒素原子を介して結合する窒素ヘテロ環であってもよい］、
から選択され、および
Ｘ(i)は、メチレン、エチレン、エテニレン、プロピレン、Ｃ3−Ｃ7−シクロアルキレンから選択されるか、結合を意味する；
から選択され；
Ｇ3(i)は、
−ＳＯ2−（ＣＨ2）r−Ｒ13(i) 
［式中、ｒおよびＲ13(i)は上記の意味を有する］
であり、
Ｇ4(i)は、
【化３６】
2002512190.tif 000036
［式中、
Ａｒ1およびＡｒ2は互いに独立して、フェニル、ピリジルおよびナフチルから選択される］であり；
Ｇ5(i)は、
−ＣＯＲ16(i)
［式中、
Ｒ16(i)は、トリフルオロメチル、Ｃ1−Ｃ6−アルコキシ、Ｃ3−Ｃ6−アルケニルオキシおよびベンジルオキシから選択される］
であり：
（c）  ＥがＥ4またはＥ5である場合には、
Ｇは、任意にＧ1(i)、Ｇ2(i)、Ｇ6(i)、Ｇ7またはＧ8であってもよく、
［ここで、
Ｇ1(i)およびＧ2(i)は、上記の意味を有し、
Ｇ6(i)は、
＝（Ｃ）ｕＲ13(i)Ｒ15(i)
［式中、
Ｒ13(i)およびＲ15(i)は、上記の意味を有し、
ｕは、０または１であるか、あるいは、
ｕ＝１である場合、Ｒ13(i)およびＲ15(i)は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、
Ｃ3−Ｃ8−シクロアルキル；
Ｎ、ＳおよびＯから選択される１または２つのヘテロ原子を任意に含んでもよい、飽和の４〜７員のヘテロ環；
８〜１６、１７または１８の環原子および少なくとも１つの芳香族環を有する、縮合２および３環性の部分的に水素化された炭素環式環系；
８〜１６、１７または１８の環原子および少なくとも１つの芳香族環を有する、縮合２および３環性の部分的に水素化されたヘテロ環式環系（ここで、１〜３つの環原子はＮ、ＳおよびＯから選択されている）；
から選択される環系を形成するか、
あるいは、
ｕ＝０である場合、Ｒ13(i)およびＲ15(i)は、それらが結合しているＥ環の炭素原子と一緒になって、
Ｃ3−Ｃ8−シクロアルキル、
Ｎ、ＳおよびＯから選択される１または２つのヘテロ原子を含む、飽和の、４〜７員のヘテロ環；
８〜１６、１７または１８の環原子および少なくとも１つの芳香族環を有する、縮合２および３環性の部分的に水素化された炭素環式環系；
８〜１６、１７または１８の環原子および少なくとも１つの芳香族環を有する、縮合２および３環性の部分的に水素化されたヘテロ環式環系（ここで、１〜３つの環原子は、Ｎ、ＳおよびＯから選択される）
から選択される環系を形成する］
であり、
Ｇ7は、
【化３７】
2002512190.tif 000037
および
【化３８】
2002512190.tif 000038
［式中、
ｒ、ｓ、Ｘ(i)、置換基Ｒ13(i)、Ｒ14(i)、Ｒ15(i)およびＲ16(i)ならびに基：
【化３９】
2002512190.tif 000039
は、上記の意味を有し、そして
Ｒ17(i)は、Ｒ5(i)と同じ意味を有するが、しかしそれから独立して選択され、
Ａｒ1およびＡｒ2は、互いに独立して、フェニル、ピリジルまたはナフチルから選択される］
から選択され；
Ｇ8は：
【化４０】
2002512190.tif 000040
および
【化４１】
2002512190.tif 000041
［式中、
ｒ、ｓおよび置換基Ｒ13(i)、Ｒ14(i)、Ｒ15(i)、Ａｒ1およびＡｒ2は、上記の意味を有し、
Ｙ(i)は、ＯまたはＳである］
から選択される：
（c）置換基ＥがＥ6である場合、
置換基Ｇは、Ｇ7d、Ｇ7e、Ｇ8b、Ｇ9、Ｇ10、Ｇ11、Ｇ12およびＧ13から任意に選択されてもよく、
［ここで、Ｇ7d、Ｇ7eおよびＧ8bは上記の意味を有し、
Ｇ9は、
【化４２】
2002512190.tif 000042
および
【化４３】
2002512190.tif 000043
［式中、
ｓおよびＲ13(i)は、上記で定義した通りであり、
Ｒ18は、ベンジル、ジフェニルメチル、フェニル；
Ｎ、ＳおよびＯから選択される１〜３つのヘテロ原子を含むことができ、直接またはメチレン基を介して結合した単環式芳香族５または６員のヘテロ環；
８〜１６、１７または１８の環原子および少なくとも１つの芳香族環を有する、縮合２および３環性芳香族または部分的に水素化された炭素環式環系（ここで、連結は、芳香族または水素化された環を介して、かつ直接かまたはメチレン基を介して生じる）；
８〜１６、１７または１８の環原子および少なくとも１つの芳香族環を有する、縮合２および３環性芳香族または部分的に水素化されたヘテロ環式環系（ここで、１〜３つの環原子は、Ｎ、ＳおよびＯから選択され、連結は、芳香族または水素化された環を介して、かつ直接またはメチレン基を介して存在する）；
から選択され、
Ｒ19は、Ｒ13(i)と同じ意味を有するが、しかしそれから独立して選択され、加えて  、
ヒドロキシ；または、
窒素原子を介して任意に結合していてもよい窒素含有ヘテロ環であり得る基：
【化４４】
2002512190.tif 000044
であってもよく、その窒素含有へテロ環は、８〜１６、１７または１８の環原子および少なくとも１つの芳香族環を有し、必須の窒素原子を除いては、Ｎ、ＳおよびＯから選択される任意に１または２の更なるヘテロ原子を含んでもよい縮合２および３環性芳香族または部分的に水素化されたヘテロ環式環系であり得る］
から選択され、
Ｇ10は、二重結合によってＤと結合した
【化４５】
2002512190.tif 000045
［式中、Ｒ13(i)およびＲ18は、上記の意味を有するか、
またはここで、
Ｇ10は、炭素原子を介して環系と結合し、その環系は、
８〜１６、１７または１８の環原子および少なくとも１つの芳香族環を有する、縮合２または３環性の部分的に水素化された炭素環式環系：および
８〜１６、１７または１８の環原子および少なくとも１つの芳香族環を有する、縮合２または３環性の部分的に水素化されたヘテロ環式環系（ここで、１
〜３つの環原子はＮ、ＳおよびＯから任意に選択される）：
から任意に選択される環系であってもよい］
である、
Ｇ11は、
【化４６】
2002512190.tif 000046
および
【化４７】
2002512190.tif 000047
［式中、ｒ、ｓ、Ｘ(i)、Ｙ(i)、置換基Ｒ13(i)、Ｒ17(i)、Ｒ18およびＲ19ならびに基−ＮＲ13(i)Ｒ18は、上記の意味を有する］
から選択され；
Ｇ12は、
【化４８】
2002512190.tif 000048
［式中、ｒ、ｓ、Ｙ(i)ならびに置換基Ｒ13(i)、Ｒ18およびＲ19は、上記の意味を有する］
であり；
Ｇ13は、
５〜７環原子を有する、飽和および不飽和単環式イミド、それは必須のイミド窒素原子とは別に、Ｎ、ＳおよびＯから選択される１または２の更なるヘテロ原子を任意に含んでいてもよい；
８〜１８の環原子を有する、飽和、不飽和および芳香族縮合２−、３−または４環性イミド、それは、必須のイミド窒素原子とは別に、Ｎ、ＳおよびＯから選択される１または２の更なるヘテロ原子を任意に含んでいてもよい；
８〜２２の環原子を有する、飽和および不飽和、架橋した２−、３−、４または５環性イミド、それは、必須のイミド窒素原子とは別に、Ｎ、ＳおよびＯから選択される１または２の更なるヘテロ原子を任意に含んでいてもよい；
全体で９〜２３の環原子を有する、任意に１度または２度縮合していてもよい、飽和および不飽和スピロ環式イミド、それは、必須のイミド窒素原子とは別に、Ｎ、ＳおよびＯから選択される１または２の更なるヘテロ原子を任意に含んでいてもよい；
から選択され、イミド窒素原子を介しＤと結合する：
【化４９】
2002512190.tif 000049
および
【化５０】
2002512190.tif 000050
から選択され、
ここで、これらの環状イミド類は、
ハロゲン、シアノ、Ｃ1−Ｃ6−アルキル、Ｃ1−Ｃ6−アルキリデン、トリフルオロメチル、Ｃ3−Ｃ8−シクロアルキル、Ｃ3−Ｃ8−シクロアルキリデン、フェニル−Ｃ1−Ｃ3−アルキル、フェニル−Ｃ1−Ｃ3−アルキリデン、ジフェニル−Ｃ1−Ｃ3−アルキル、ジフェニル−Ｃ1−Ｃ3−アルキリデン、トリフェニルメチル、フェニル、ヒドロキシ、Ｃ1−Ｃ6−ヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ6−アルコキシ、全体的にまたは部分的にフッ素で置換されたＣ1−Ｃ6−アルコキシ、ベンジルオキシ、フェノキシ、ナフチルオキシ、メルカプト、Ｃ1−Ｃ6−アルキルチオ、フェニルチオ、ナフチルチオ、ピリジルチオ、Ｃ1−Ｃ6−アルカンスルホニル、フェニルスルホニル、ナフチルスルホニル、ピリジルスルホニル、スルホ、カルボキシ、Ｃ2−Ｃ7−カルボキシアルキル、Ｃ3−Ｃ7−カルボキシアルケニル、Ｃ2−Ｃ7−アルコキシカルボニル、ベンジルオキシカルボニル、ニトロ、アミノ、Ｃ1−Ｃ6−アミノアルキル、モノ−Ｃ1−Ｃ6−アルキルアミノ、ジ−（Ｃ1−Ｃ6−アルキル）アミノ、フェニルアミノ、フェニル−Ｃ1−Ｃ3−アルキルアミノ、ピリジルアミノ、
Ｎ、ＳおよびＯから選択される１または２つのヘテロ原子を含み、直接またはメチレン基もしくはメチン基を介して結合した、飽和および不飽和の４〜７員のヘテロ環、
Ｎ、ＳおよびＯから選択される１〜３つのヘテロ原子を含み、直接またはメチレン基もしくはメチン基を介して結合した、単環式芳香族の５および６員のヘテロ環、
８〜１２の環原子を有し、直接またはメチレン基もしくはメチン基を介して結合した、縮合２環性芳香族および部分的に水素化された炭素環式環系、および
８〜１２の環原子を有し、ここで、Ｎ、ＳおよびＯから選択され、直接かまたはメチレン基もしくはメチン基のいずれかを介して結合した、縮合２環性芳香族および部分的に水素化された複素環式環系、
から互いに異なって選択される同一または異なる基の１〜５で任意に置換されている、
ここで、基Ｒ1(i)、Ｒ2(i)、Ｒ4(i)、Ｒ5(i)、Ｒ6(i)、Ｒ13(i)、Ｒ14(i)、Ｒ15(i)、Ｒ16(i)、Ｒ17(i)、Ｒ18、Ｒ19、Ａｒ1およびＡｒ2における、基Ａ(i)およびＤ(i)における、環系 ＝ＣＲ13(i)Ｒ15(i)、＝ＣＲ13(i)Ｒ18、−ＮＲ13(i)Ｒ15(i)、および−ＮＲ13(i)Ｒ18(i)における芳香族環系、ならびに置換基および／または環式イミドＧ13中の置換基は、
ハロゲン、シアノ、Ｃ1−Ｃ6−アルキル、トリフルオロメチル、Ｃ3−Ｃ8−シクロアルキル、ベンジル、フェニル、ヒドロキシ、Ｃ1−Ｃ6−ヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ6−アルコキシ、全体的にまたは部分的にフッ素で置換されたＣ1−Ｃ6−アルコキシ、ベンジルオキシ、フェノキシ、メルカプト、Ｃ1−Ｃ6−アルキルチオ、フェニルチオ、スルホ、カルボキシ、Ｃ2−Ｃ7−カルボキシアルキル、Ｃ3−Ｃ7−カルボキシアルケニル、Ｃ2−Ｃ7−アルコキシカルボニル、ベンジルオキシカルボニル、ニトロ、アミノ、Ｃ1−Ｃ6−アミノアルキル、モノ−Ｃ1−Ｃ6−アルキルアミノおよびジ（Ｃ1−Ｃ6−アルキル）アミノ、ならびに芳香族環上の２つの隣接する残基の場合には、メチレンジオキシ；
から選択される１〜３つの同一または異なる基で任意に独立して置換されてもよく、
ここで、基Ｇにおけるアルキルおよびシクロアルキル残基は、
ヒドロキシ、カルボキシ、Ｃ2−Ｃ7−アルコキシカルボニル、ベンジルオキシカルボニル、アミノ、モノ−Ｃ1−Ｃ6−アルキルアミノおよびジ（Ｃ1−Ｃ6−アルキル）アミノ；
から選択される１または２の同一または異なる基で置換されている］
の化合物類、およびそれらの立体異性体または立体異性体のラセミもしくは非ラセミ混合物、
ならびに、Ｇがヒドロキシ、メルカプトまたはアミノ基で置換された複素環式芳香族環あるいは芳香族環である場合には、それらの互変異性体、
ならびに、医薬的に許容されるそれらの酸付加塩；
からなる群から選択される、請求項１０〜１４のいずれか一つに記載の使用。
【請求項１６】  式（Ｉ）の化合物が：
Ｎ−［２−（１−ベンジルピペリジン−４−イル）−エチル］−３−（ピリジン−３−イル）−プロピオンアミド；
Ｎ−｛２−［１−（２−フェニルエチル）−ピペリジン−４−イル］−エチル｝−３−（ピリジン−３−イル）−プロピオンアミド；
Ｎ−｛２−［１−（４−フェニルブチル）−ピペリジン−４−イル］−エチル｝−３−（ピリジン−３−イル）−プロピオンアミド；
Ｎ−｛２−［１−（４−ヒドロキシ−４−フェニルブチル）−ピペリジン−４−イル］−エチル｝−３−（ピリジン−３−イル）−プロピオンアミド；
Ｎ−［２−（１−ジフェニルメチルピペリジン−４−イル）−エチル］−３−（ピリジン−３−イル）−プロピオンアミド，
Ｎ−［３−（１−ジフェニルメチルピペリジン−４−イル）−プロピル］−３−（ピリジン−３−イル）−プロピオンアミド；
Ｎ−［４−（１−ジフェニルメチルピペリジン−４−イル）−ブチル］−３−（ピリジン−３−イル）−プロピオンアミド；
Ｎ−［４−（１−ベンジルピペリジン−４−イル）−ブチル］−３−（ピリジン−３−イル）−アクリルアミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−フェニルエチル）−ピペリジン−４−イル］−ブチル｝−３−（ピリジン−３−イル）−アクリルアミド；
Ｎ−｛４−［１−（４−ビフェニルイルメチル）−ピペリジン−４−イル］−ブチル｝−３−（ピリジン−３−イル）−アクリルアミド；
Ｎ−｛４−［１−（１−ナフチルメチル）−ピペリジン−４−イル］−ブチル｝−３−（ピリジン−３−イル）−アクリルアミド；
Ｎ−｛４−［１−（９−アントリルメチル）−ピペリジン−４−イル］−ブチル｝−３−（ピリジン−３−イル）−アクリルアミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロヘキシルフェニルメチル）−ピペリジン−４−イル］−ブチル｝−３−（ピリジン−３−イル）−アクリルアミド；
Ｎ−｛４−［１−（１０，１１−ジヒドロ−５Ｈ−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−５−イル）−ピペリジン−４−イル］−ブチル｝−３−（ピリジン−３−イル）−アクリルアミド；
Ｎ−［２−（１−ジフェニルメチルピペリジン−４−イル）−エチル］−３−（ピリジン−３−イル）−アクリルアミド；
Ｎ−［３−（１−ジフェニルメチルピペリジン−４−イル）−プロピル］−３−（ピリジン−３−イル）−アクリルアミド；
Ｎ−［５−（１−ジフェニルメチルピペリジン−４−イル）−ペンチル］−３−（ピリジン−３−イル）−アクリルアミド；
Ｎ−［６−（１−ジフェニルメチルピペリジン−４−イル）−ヘキシル］−３−（ピリジン−３−イル）−アクリルアミド；
Ｎ−［４−（１−ジフェニルメチルピペリジン−９−イル）−ブチル］−５−（ピリジン−３−イル）−２，４−ペンタジエン酸アミド；
Ｎ−（４−｛１−［ビス−（４−フルオロフェニル）−メチル］−ピペリジン−４−イル｝−ブチル）−３−（ピリジン−３−イル）−アクリルアミド；
Ｎ−（４−｛１−［ビス−（２−クロロフェニル）−メチル］−ピペリジン−４−イル｝−ブチル）−３−（ピリジン−３−イル）−アクリルアミド；
Ｎ−［４−（１−ジフェニルメチルピペリジン−４−イル）−ブチル］−３−（２−フルオロピリジン−３−イル）−アクリルアミド；
Ｎ−［４−（１−ジフェニルメチルピペリジン−４−イル）−ブチル］−３−（６−フルオロピリジン−３−イル）−アクリルアミド；
Ｎ−［４−（１−ジフェニルメチルピペリジン−４−イル）−ブチル］−３−（ピリジン−３−イル）−アクリルアミド；
Ｎ−［４−（１−ジフェニルメチルピペリジン−４−イル）−ブチル］−３−（ピリジン−３−イル）−アクリルアミド 二塩酸塩；
Ｎ−［４−（１−ジフェニルメチルピペリジン−４−イル）−ブチル］−３−（ピリジン−３−イル）−アクリルアミド メタンスルホン酸塩；
Ｎ−［４−（１−アセチル−ピペリジン−４−イル）−ブチル］−３−（ピリジン−３−イル）−プロピオンアミド；
Ｎ−［４−（１−ベンゾイル−ピペリジン−４−イル）−ブチル］−３−（ピリジン−３−イル）−プロピオンアミド；
Ｎ−［４−（１−ジフェニルアセチル−ピペリジン−４−イル）−ブチル］−３−（ピリジン−３−イル）−プロピオンアミド；
Ｎ−｛４−［１−（９−オキソ−９Ｈ−フルオレン−４−カルボニル）−ピペリジン−４−イル］−ブチル｝−３−（ピリジン−３−イル）−プロピオンアミド；
Ｎ−［４−（１−メチルスルホニル−ピペリジン−４−イル）−ブチル］−３−（ピリジン−３−イル）−プロピオンアミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−ナフチル−スルホニル）−ピペリジン−４−イル］−ブチル｝−３−（ピリジン−３−イル）−プロピオンアミド；
Ｎ−［４−（１−ベンジル−ピペリジン−４−イル）−ブチル］−３−（ピリジン−３−イル）−プロピオンアミド；
Ｎ−（４−｛１−［ビス−（２−クロロフェニル）−メチル］−ピペリジン−４−イル｝−ブチル）−３−（ピリジン−３−イル）−プロピオンアミド；
Ｎ−｛４−［１−（フェニルピリジン−３−イル−メチル）−ピペリジン−４−イル］−ブチル｝−３−（ピリジン−３−イル）−プロピオンアミド；
Ｎ−｛４−［１−（９Ｈ−フルオレン−９−イル）−ピペリジン−４−イル］−ブチル｝−３−（ピリジン−３−イル）−プロピオンアミド；
Ｎ−｛４−［１−（６，１１−ジヒドロジベンゾ［ｂ，ｅ］オキセピン−１１−イル）−ピペリジン−４−イル］−ブチル｝−３−（ピリジン−３−イル）−プロピオンアミド；
Ｎ−｛４−［１−（１−ナフチルアミノ−カルボニル）−ピペリジン−４−イル］−ブチル｝−３−（ピリジン−３−イル）−プロピオンアミド；
Ｎ−［４−（１−ジフェニルアミノ−カルボニル−ピペリジン−４−イル）−ブチル］−３−（ピリジン−３−イル）−プロピオンアミド；
Ｎ−｛４−［１−（１０，１１−ジヒドロ−ジベンゾ［ｂ，ｆ］アゼピン−５−イル−カルボニル）−ピペリジン−４−イル］−ブチル｝−３−（ピリジン−３−イル）−プロピオンアミド；
Ｎ−［４−（１−ジフェニルホスフィノイル−ピペリジン−４−イル）−ブチル］−３−（ピリジン−３−イル）−プロピオンアミド；
Ｎ−［４−（１−ジフェニルメチルピペリジン−４−イル）−ブチル］−３−（２−フルオロピリジン−３−イル）−プロピオンアミド；
Ｎ−［４−（１−ジフェニルメチルピペリジン−４−イル）−ブチル］−３−（５−フルオロピリジン−３−イル）−プロピオンアミド；
Ｎ−［４−（１−ジフェニルメチルピペリジン−４−イル）−ブチル］−２−フルオロ−３−（ピリジン−３−イル）−プロピオンアミド；
Ｎ−［４−（１−ジフェニルメチルピペリジン−４−イル）−ブチル］−２，２−ジフルオロ−３−（ピリジン−３−イル）−プロピオンアミド；
Ｎ−［５−（１−ジフェニルメチルピペリジン−４−イル）−ペンチル］−３−（ピリジン−３−イル）−プロピオンアミド；
Ｎ−［６−（１−ジフェニルメチルピペリジン−４−イル）−ヘキシル］−３−（ピリジン−３−イル）−プロピオンアミド；
Ｎ−［２−（１−ジフェニルメチルピペリジン−４−イル）−エチル］−５−（ピリジン−３−イル）−ペンタン酸アミド；
Ｎ−［４−（１−ジフェニルメチルピペリジン−４−イル）−ブチル］−５−（ピリジン−３−イル）−ペンタン酸アミド；
Ｎ−［４−（１−ジフェニルメチルピペリジン−４−イル）−ブチル］−Ｎ−ヒドロキシ−３−（ピリジン−３−イル）−プロピオンアミド；
Ｎ−［４−（１−ジフェニルメチルピペリジン−４−イル）−ブチル］−２−ヒドロキシ−３−（ピリジン−３−イル）−プロピオンアミド；
Ｎ−［４−（１−ジフェニルメチルピペリジン−４−イル）−ブチル］−３−ヒドロキシ−３−（ピリジン−３−イル）−プロピオンアミド；
Ｎ−［４−（１−ジフェニルメチルピペリジン−４−イル）−ブチル］−３−（ピリジン−３−イル）−プロピオンアミド；
Ｎ−［４−（１−メチルスルホニルピペリジン−４−イル）−ブチル］−３−（ピリジン−３−イル）−アクリルアミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−ナフチルスルホニル）−ピペリジン−４−イル］−ブチル｝−３−（ピリジン−３−イル）−アクリルアミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−ナフチルスルホニル）−ピペリジン−４−イル］−ブチル｝−５−（ピリジン−３−イル）−２，４−ペンタジエン酸アミド；
Ｎ−｛４−［１−（１−ナフチルアミノカルボニル）−ピペリジン−４−イル］−ブチル｝−３−（ピリジン−３−イル）−アクリルアミド；
Ｎ−［４−（１−ジフェニルアミノカルボニルピペリジン−４−イル）−ブチル］−３−（ピリジン−３−イル）−アクリルアミド；
Ｎ−［４−（１−ジフェニルアミノカルボニル−ピペリジン−４−イル）−ブチル］−５−（ピリジン−３−イル）−２，４−ペンタジエン酸アミド；
Ｎ−｛４−［１−（１０，１１−ジヒドロジベンゾ［ｂ，ｆ］アゼピン−５−イル−カルボニル）−ピペリジン−４−イル］−ブチル｝−３−（ピリジン−３−イル）−アクリルアミド；
Ｎ−［４−（１−ジフェニルホスフィノイル−ピペリジン−４−イル）−ブチル］−３−（ピリジン−３−イル）−アクリルアミド；
Ｎ−［４−（１−アセチルピペリジン−４−イル）−ブチル］−３−（ピリジン−３−イル）−アクリルアミド；
Ｎ−［４−（１−ジフェニルアセチルピペリジン−４−イル）−ブチル］−３−（ピリジン−３−イル）−アクリルアミド；
Ｎ−｛４−［１−（３，３−ジフェニルプロピオニル）−ピペリジン−４−イル］−ブチル｝−３−（ピリジン−３−イル）−アクリルアミド；
Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）−ブチル］−３−（ピリジン−３−イル）−アクリルアミド；
Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）−ブチル］−５−（ピリジン−３−イル）−２，４−ペンタジエン酸アミド；
Ｎ−｛４−［１−（９−オキソ−９Ｈ−フルオレン−４−イル−カルボニル）−ピペリジン−４−イル］−ブチル｝−３−（ピリジン−３−イル）−アクリルアミド；
Ｎ−｛４−［１−（フェニルピリジン−３−イル−メチル）−ピペリジン−４−イル］−ブチル｝−３−（ピリジン−３−イル）−アクリルアミド；
Ｎ−｛４−［１−（フェニルピリジン−４−イル−メチル）−ピペリジン−４−イル］−ブチル｝−３−（ピリジン−３−イル）−アクリルアミド；
Ｎ−｛４−［１−（６，１１−ジヒドロジベンゾ［ｂ，ｅ］オキセピン−１１−イル）−ピペリジン−４−イル］−ブチル｝−３−（ピリジン−３−イル）−アクリルアミド；
Ｎ−｛４−［１−（６，１１−ジヒドロジベンゾ［ｂ，ｅ］チエピン−１１−イル）−ピペリジン−４−イル］−ブチル｝−３−（ピリジン−３−イル）−アクリルアミド；
Ｎ−［７−（１−ジフェニルメチルピペリジン−４−イル）−ヘプチル］−３−（ピリジン−３−イル）−アクリルアミド；
Ｎ−［８−（１−ジフェニルメチルピペリジン−４−イル）−オクチル］−３−（ピリジン−３−イル）−アクリルアミド；
Ｎ−［３−（１−ジフェニルメチルピペリジン−４−イルオキシ）−プロピル］−３−（ピリジン−３−イル）−アクリルアミド；
Ｎ−［３−（１−ベンジルピペリジン−４−イルオキシ）−プロピル］−３−（ピリジン−３−イル）−アクリルアミド；
Ｎ−［２−（１−ジフェニルメチルピペリジン−４−イル）−エチル］−５−（ピリジン−３−イル）−２，４−ペンタジエン酸アミド；
Ｎ−［４−（１−ジフェニルメチルピペリジン−４−イル）−ブチル］−５−（ピリジン−３−イル）−２，４−ペンタジエン酸アミド；
Ｎ−［５−（１−ジフェニルメチルピペリジン−４−イル）−ペンチル］−５−（ピリジン−３−イル）−２，４−ペンタジエン酸アミド；
Ｎ−［６−（１−ジフェニルメチルピペリジン−４−イル）−ヘキシル］−５−（ピリジン−３−イル）−２，４−ペンタジエン酸アミド；
Ｎ−［４−（４−ジフェニルメチルピペラジン−１−イル）−３−ヒドロキシ−ブチル］−３−ピリジン−３−イル−アクリルアミド；
Ｎ−［３−（４−ジフェニルメチルピペラジン−１−イル）−プロポキシ］−３−ピリジン−３−イル−アクリルアミド；
Ｎ−［４−（４−ジフェニルメチルピペラジン−１−イル）−４−オキソ−ブチル］−３−ピリジン−３−イル−アクリルアミド；
Ｎ−［３−（４−ジフェニルメチルピペラジン−１−スルホニル）−プロピル］−３−ピリジン−３−イル−アクリルアミド；
Ｎ−｛２−［２−（４−ジフェニルメチルピペラジン−１−イル）−エトキシ］−エチル｝−３−ピリジン−３−イル−アクリルアミド；
Ｎ−（４−｛４−［ビス−（４−フルオロフェニル）−メチル］−ピペラジン−１−イル｝−ブチ−２−イニル）−３−ピリジン−３−イル−アクリルアミド；
Ｎ−｛４−［４−（４−カルボキシフェニル−フェニルメチル）−ピペラジン−１−イル］−ブチル｝−３−ピリジン−３−イル−アクリルアミド；
Ｎ−（４−｛４−［（４−アミノフェニル）−フェニルメチル］−ピペラジン−１−イル｝−ブチル）−３−ピリジン−３−イル−アクリルアミド；
Ｎ−｛４−［４−（９Ｈ−フルオレン−９−イル）−ピペラジン−１−イル］−ブチル｝−２−（ピリジン−３−イルオキシ）−アセトアミド；
Ｎ−｛５−［４−（９Ｈ−フルオレン−９−イル）−ピペラジン−１−イル］−ペンチル｝−３−ピリジン−３−イル−アクリルアミド；
Ｎ−｛６−［４−（９Ｈ−フルオレン−９−イル）−ピペラジン−１−イル］−ヘキシル｝−３−ピリジン−３−イル−アクリルアミド；
３−ピリジン−３−イル−Ｎ−｛４−［４−（１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−１−イル）−ピペラジン−１−イル］−ブチル｝−アクリルアミド；
３−ピリジン−３−イル−Ｎ−｛４−［４−（５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−１−イル）−ピペラジン−１−イル］−ブチル｝−アクリルアミド；
Ｎ−｛４−［４−（ナフタレン−１−イル）−ピペラジン−１−イル］−ブチル｝−３−ピリジン−３−イル−アクリルアミド；
Ｎ−［４−（４−ビスフェニル−２−イル−ピペラジン−１−イル）−ブチル］−３−ピリジン−３−イル−プロピオンアミド；
Ｎ−［５−（４−ビフェニル−２−イル−ピペラジン−１−イル）−ペンチル］−３−ピリジン−３−イル−アクリルアミド；
Ｎ−［６−（４−ビフェニル−２−イル−ピペラジン−１−イル）−ヘキシル］−３−ピリジン−３−イル−アクリルアミド；
Ｎ−［４−（４−ビフェニル−２−イル−ピペラジン−１−イル）−ブチル］−２−（ピリジン−３−イルオキシ）−アセトアミド；
Ｎ−［４−（４−ビフェニル−２−イル−ピペラジン−１−イル）−ブチル］−５−（ピリジン−３−イル）−ペンタ−２，４−ジエン酸アミド；
Ｎ−｛４−［４−（１０，１１−ジヒドロ−５Ｈ−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−５−イル）−ピペラジン−１−イル］−ブチル｝−３−ピリジン−３−イル−プロピオンアミド；
Ｎ−｛５−［４−（１０，１１−ジヒドロ−５Ｈ−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−５−イル）−ピペラジン−１−イル］−ペンチル｝−３−ピリジン−３−イル−アクリルアミド；
Ｎ−｛６−［４−（１０，１１−ジヒドロ−５Ｈ−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−５−イル）−ピペラジン−１−イル］−ヘキシル｝−３−ピリジン−３−イル−アクリルアミド；
Ｎ−｛４−［４−（１０，１１−ジヒドロ−５Ｈ−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−５−イル）−ピペラジン−１−イル］−ブチル｝−５−（ピリジン−３−イル）−ペンタ−２，４−ジエン酸アミド；
Ｎ−｛４−［４−（６，１１−ジヒドロ−ジベンゾ［ｂ，ｅ］オキセピン−１１−イル）−ピペラジン−１−イル］−ブチル−３−ピリジン−３−イル−プロピオンアミド；
Ｎ−｛２−［４−（６，１１−ジヒドロ−ジベンゾ［ｂ，ｅ］チエピン−１１−イル）−ピペラジン−１−イル］−エチル｝−３−ピリジン−３−イル−アクリルアミド；
Ｎ−［４−（４−ジフェニルアセチルピペラジン−１−イル）−ブチル］−３−ピリジン−３−イル−アクリルアミド；
Ｎ−［４−（４−ベンゾイルピペラジン−１−イル）−ブチル］−３−ピリジン−３−イル−アクリルアミド；
Ｎ−｛４−［４−（２−アミノベンゾイル）−ピペラジン−１−イル］−ブチル｝−３−ピリジン−３−イル−アクリルアミド；
Ｎ−｛４−［４−（４−カルボキシベンゾイル）−ピペラジン−１−イル］−ブチル｝−３−ピリジン−３−イル−アクリルアミド；
Ｎ−｛４−［４−（ビフェニル−２−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−ブチル｝−３−ピリジン−３−イル−アクリルアミド；
Ｎ−｛４−［４−（９−オキソ−９Ｈ−フルオレン−４−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−ブチル｝−３−ピリジン−３−イル−アクリルアミド；
Ｎ−｛４−［４−（フラン−２−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−ブチル｝−３−ピリジン−３−イル−アクリルアミド；
Ｎ−｛４−［４−（ナフタレン−１−イル−アミノカルボニル）−ピペラジン−１−イル］−ブチル｝−３−ピリジン−３−イル−プロピオンアミド；
Ｎ−｛４−［４−（ジフェニルアミノカルボニル）−ピペラジン−１−イル］−ブチル｝−３−ピリジン−３−イル−アクリルアミド；
Ｎ−｛４−［４−（ナフタレン−２−スルホニル）−ピペラジン−１−イル］−ブチル｝−３−ピリジン−３−イル−アクリルアミド；
Ｎ−［４−（４−ジフェニルホスフィノニル−ピペラジン−１−イル）−ブチル］−３−ピリジン−３−イル−アクリルアミド；
Ｎ−［４−（４−ビフェニル−２−イル−ピペラジン−１−イル）−ブチル］−３−ピリジン−３−イル−アクリルアミド；
Ｎ−｛４−［４−（９Ｈ−フルオレン−９−イル）−ピペラジン−１−イル］−ブチル｝−３−ピリジン−３−イル−アクリルアミド；
Ｎ−｛４−［４−（１０，１１−ジヒドロ−５Ｈ−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−５−イル）−ピペラジン−１−イル］−ブチル｝−３−ピリジン−３−イル−アクリルアミド；
Ｎ−［４−（４−フェニルピペリジン−１−イル）−ブチル］−３−ピリジン−３−イル−アクリルアミド；
Ｎ−｛４−［４−（１Ｈ−インドール−３−イル）−ピペリジン−１−イル］−ブチル｝−３−ピリジン−３−イル−アクリルアミド；
Ｎ−｛４−［４−（２−オキソ−２，３−ジヒドロベンズイミダゾール−１−イル）−ピペリジン−１−イル］−ブチル｝−３−ピリジン−３−イル−アクリルアミド；
Ｎ−［４−（４−ベンゾトリアゾール−１−イル−ピペリジン−１−イル）−ブチル］−３−ピリジン−３−イル−アクリルアミド；
Ｎ−｛４−［４−（ヒドロキシ−ジフェニルメチル）−ピペリジン−１−イル］−ブチル｝−２−（ピリジン−３−イルオキソ）−アセトアミド；
Ｎ−［４−（４，４−ジフェニルピペリジン−１−イル）−ブチル］−３−ピリジン−３−イル−アクリルアミド；
Ｎ−｛４−［４−（６，１１−ジヒドロジベンゾ［ｂ，ｅ］チエピン−１１−イリデン）−ピペリジン−１−イル］−ブチル｝−３−ピリジン−３−イルプロピオンアミド・２塩酸塩／セミ−イソプロパノール；
Ｎ−（４−（４−（６，１１−ジヒドロジベンゾ［ｂ，ｅ］チエピン−１１−イリデン）−ピペリジン−１−イル）−ブチル）−５−ピリジン−３−イル−ペンタンアミド；
Ｎ−｛４−［４−（４，９−ジヒドロ−チエノ［２，３−ｂ］−ベンゾ［ｅ］チエピン−４−イリデン）−ピペリジン−１−イル］−ブチル｝−３−ピリジン−３−イル−プロピオンアミド；
Ｎ−｛４−［４−（４，９−ジヒドロ−チエノ［２，３−ｂ］−ベンゾ［ｅ］チエピン−４−イリデン）−ピペリジン−１−イル］−ブチル｝−３−ピリジン−３−イル−アクリルアミド；
Ｎ−［４−（４−ジフェニルホスフィノイルオキシピペリジン−１−イル）−ブチル］−３−ピリジン−３−イル−アクリルアミド；
Ｎ−［４−（１，４−ジオキサ−８−アザスピロ［４．５］デカ−８−イル）−ブチル］−３−ピリジン−３−イル−アクリルアミド；
Ｎ−［４−（２，５−ジオキソ−３，４−ジフェニル−２，５−ジヒドロピロール−１−イル）−ブチル］−３−ピリジン−３−イル−アクリルアミド；
Ｎ−［４−（２，６−ジオキソ−４−フェニルピペリジン−１−イル）−ブチル］−３−ピリジン−３−イル−アクリルアミド；
Ｎ−［４−（１，３−ジオキソ−４，５，６，７−テトラフェニル−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−ブチル］−３−ピリジン−３−イル−アクリルアミド；
Ｎ−［４−（３−ベンジル−２，４，５−トリオキソ−イミダゾリジン−１−イル）−ブチル］−３−ピリジン−３−イル−アクリルアミド；
Ｎ−［４−（１，３，１０−トリオキソ−１，４，５，６，１０，１０ａ−ヘキサヒドロ−アセナフト−［１，８ａ−ｃ］ピロール−２−イル）−ブチル］−３−ピリジン−３−イル−アクリルアミド；
Ｎ−［４−（２，５−ジオキソ−４，４−ジフェニルイミダゾリジン−１−イル）−ブチル−３−ピリジン−３−イル−アクリルアミド；
Ｎ−［４−（２，５−ジオキソ−３−フェニル−２，５−ジヒドロピロール−１−イル）−ブチル］−３−ピリジン−３−イル−アクリルアミド；
Ｎ−［３−（２，５−ジオキソ−３，４−ジフェニル−２，５−ジヒドロ−ピロール−１−イル）−プロピル］−３−ピリジン−３−イル−アクリルアミド；
Ｎ−［４−（３−ピリジン−３−イル−アクロイルアミノ）−ブチル］−２，３：５，６−ジベンゾビシクロ［２．２．２］オクタン−７，８−ジカルボキイミド；
Ｎ−［４−（５−ベンジリデン−２，４−ジオキソチアゾリジン−３−イル）−ブチル］−３−ピリジン−３−イル−アクリルアミド；
Ｎ−［４−（４−ベンジル−２，６−ジオキソピペラジン−１−イル）−ブチル］−３−ピリジン−３−イル−アクリルアミド；
Ｎ−［６−（２，５−ジオキソ−３，４−ジフェニル−２，５−ジヒドロピロール−１−イル）−ヘキシル］−３−ピリジン−３−イル−アクリルアミド；
Ｎ−［４−（２，５−ジオキソ−３，４−ジフェニル−２，５−ジヒドロピロール−１−イル）−ブチル］−３−ピリジン−３−イル−プロピオンアミド；
Ｎ−［４−（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−ブチル］−３−ピリジン−３−イル−アクリルアミド；
Ｎ−［４−（１，３−ジオキソ−１Ｈ，３Ｈ−ベンゾ［ｄｅ］イソキノリン−２−イル）−ブチル］−３−（１−オキシドピリジン−３−イル）−アクリルアミド；
Ｎ−［６−（１，３−ジオキソ−１Ｈ，３Ｈ−ベンゾ［ｄｅ］イソキノリン−２−イル）−ヘキシル］−３−ピリジン−３−イル−アクリルアミド；
Ｎ−［２−（１，３−ジオキソ−１Ｈ，３Ｈ−ベンゾ［ｄｅ］イソキノリン−２−イル）−エチル］−３−ピリジン−３−イル−アクリルアミド；
Ｎ−［４−（１，３−ジオキソ−１Ｈ，３Ｈ−ベンゾ［ｄｅ］イソキノリン−２−イル）−ブチル］−３−ピリジン−３−イル−アクリルアミド；
Ｎ−［８，８−ビス−（４−フルオロフェニル）−オクチル］−３−ピリジン−３−イル−アクリルアミド 塩酸塩；
Ｎ−［６−（３，３−ジフェニルウレイド）−ヘキシル］−３−ピリジン−３−イル−アクリルアミド；
Ｎ−［４−（１−フェニル−１，２，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｄ］アゼピン−３−イル）−ブチル］−３−ピリジン−３−イル−アクリルアミド；
Ｎ−（８，８−ジフェニルオクチル）−３−ピリジン−３−イル−アクリルアミド；
Ｎ−（８−ヒドロキシ−８，８−ジフェニルオクチル）−３−ピリジン−３−イル−アクリルアミド；
Ｎ−［４−（３，３−ジフェニルウレイド）−ブチル］−３−ピリジン−３−イル−アクリルアミド；
Ｎ−［４−（１Ｈ，３Ｈ−ベンゾ［ｄｅ］イソキノリン−２−イル）−ブチル］−３−ピリジン−３−イル−アクリルアミド；
Ｎ−［６−（１０，１１−ジヒドロ−ジベンゾ［ｂ，ｆ］アゼピン−５−イル−カルボニル−アミノ）−ヘキシル］−３−ピリジン−３−イル−アクリルアミド；
３−ピリジン−３−イル−Ｎ−［６−（トシルアミノ）−ヘキシル］−アクリルアミド；
Ｎ−［４−（１，１−ジオキソ−１−チア−２−アザ−アセナフタチレン−２−イル）−ブチル］−３−ピリジン−３−イル−アクリルアミド；
Ｎ−（６−ヒドロキシ−６，６−ジフェニルヘキシル）−３−ピリジン−３−イル−アクリルアミド；
Ｎ−（６，６−ジフェニル−ヘキセ−５−エニル）−３−ピリジン−３−イル−アクリルアミド；
Ｎ−［４−（４，５−ジフェニルイミダゾール−１−イル）−ブチル］−３−ピリジン−３−イル−アクリルアミド；
Ｎ−［４−（トランス−２−フェニルシクロプロピルカルボニルアミノ）−ブチル］−３−ピリジン−３−イル−アクリルアミド；
Ｎ−（５−ヒドロキシ−５，５−ジフェニル−ペンチル）−３−ピリジン−３−イル−アクリルアミド；
Ｎ−（７−フェニルヘプチル）−３−ピリジン−３−イル−アクリルアミド；
Ｎ−（４−ジフェニルアセチルアミノ−ブチル）−３−ピリジン−３−イル−アクリルアミド；
Ｎ−［４−（ベンズヒドリルアミノ）−ブチル］−３−ピリジン−３−イル−アクリルアミド；および
Ｎ−（４−｛［２−（ベンズヒドリルメチルアミノ）−エチル］−メチルアミノ｝−ブチル）−３−ピリジン−３−イル−アクリルアミド；
からなる群から選択される請求項１５に記載の使用。
【請求項１７】  予防的または治療的に投与される式（Ｉ）による制癌剤または免疫抑制剤に加えて、更にそれとは異なる制癌剤または免疫抑制剤が投与される、請求項１５または１７に記載の使用。