【手続補正書】
【提出日】平成18年11月6日(2006.11.6)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記一般式の化合物、
【化１】
2006512311.tif 000001
（式中、
Ｒ1は、基Ｒaで置換されているＣ1-3-アルキル基を表し、同時に
Ｒaは、1,4-ジヒドロ-キナゾリニル又は3,4-ジヒドロ-キナゾリニル基（各場合、該ベンゾ部分内で１〜３個のメチン基が窒素原子によって置換されていてもよい）、 
3,4-ジヒドロ-イソキノリニル、1H-ベンゾ[d][1,2]オキサジニル、4H-ベンゾ[e][1,3]オキサジニル、4H-ベンゾ[d][1,3]オキサジニル又は2H-ベンゾ[1,4]オキサジニル基（各場合、該ベンゾ部分内で１〜３個のメチン基が窒素原子で置換されていてもよく、かつ該ヘテロサイクリル部分内でメチレン基がカルボニル基で置換されていてもよい）、
4H-ベンゾ[e][1,3]チアジニル、4H-ベンゾ[d][1,3]チアジニル又は2H-ベンゾ[1,4]チアジニル基（各場合、該ベンゾ部分内で１〜３個のメチン基が窒素原子で置換されていてもよく、該ヘテロサイクリル部分内でメチレン基がカルボニル基で置換されていてもよく、かつイオウ原子がスルフィニル若しくはスルホニル基で置換されていてもよい）、
2-オキソ-2H-ベンゾ[e][1,3]オキサジニル又は2,2-ジオキソ-1H-ベンゾ[c][1,2]チアジニル基（各場合、該ベンゾ部分内で１〜３個のメチン基が窒素原子で置換されていてもよい）、
2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[e][1,4]ジアゼピニル、4,5-ジヒドロ-3H-ベンゾ[b][1,4]ジアゼピニル又は5-オキソ-4,5-ジヒドロ-3H-ベンゾ[e][1,4]ジアゼピニル基（各場合、該ベンゾ部分内で１〜３個のメチン基が窒素原子で置換されていてもよく、かつ該ヘテロサイクリル部分内でメチレン基がカルボニル基で置換されていてもよい）、
2,3-ジヒドロ-ベンゾ[f][1,4]オキサゼピニル又は2,3-ジヒドロ-ベンゾ[b][1,4]オキサゼピニル基（各場合、該ベンゾ部分内で１〜３個のメチン基が窒素原子で置換されていてもよく、かつ該ヘテロサイクリル部分内でメチレン基がカルボニル基で置換されていてもよい）、
2,3-ジヒドロ-ベンゾ[f][1,4]チアゼピニル又は2,3-ジヒドロ-ベンゾ[b][1,4]チアゼピニル基（各場合、該ベンゾ部分内で１〜３個のメチン基が窒素原子で置換されていてもよく、該ヘテロサイクリル部分内でメチレン基がカルボニル基で置換されていてもよく、かつイオウ原子がスルフィニル若しくはスルホニル基で置換されていてもよい）、
5-オキソ-4,5-ジヒドロ-ベンゾ[f][1,3,4]オキサジアゼピニル基（該ベンゾ部分内で１〜３個のメチン基が窒素原子で置換されていてもよい）、
11H-ジベンゾ[b,e]アゼピニル又は5H-ジベンゾ[a,d]シクロヘプテニル基（各場合、該ベンゾ部分内で１〜３個のメチン基が窒素原子で置換されていてもよく、かつ該ヘテロサイクリル部分内のメチレン基が酸素若しくはイオウ原子、カルボニル、スルフィニル、スルホニル若しくはイミノ基（Ｒxで置換されており、ここで、 
Ｒxは、水素原子又はＣ1-4-アルキル、Ｃ2-4-アルケニル、Ｃ2-4-アルキニル、Ｃ3-6-シクロアルキル、Ｃ3-6-シクロアルキル-Ｃ1-3-アルキル、アリール、アリール-Ｃ1-3-アルキル、ヒドロキシ-Ｃ2-4-アルキル、Ｃ1-3-アルキルオキシ-Ｃ2-4-アルキル、Ｃ3-6-シクロアルキルオキシ-Ｃ2-4-アルキル、アミノ-Ｃ2-4-アルキル、Ｃ1-3-アルキルアミノ-Ｃ2-4-アルキル、ジ-(Ｃ1-3-アルキル)-アミノ-Ｃ2-4-アルキル、Ｃ1-3-アルキル-カルボニル、Ｃ1-3-アルキルオキシ-カルボニル、Ｃ1-3-アルキルオキシ-カルボニル-Ｃ1-3-アルキル、アリール-カルボニル、Ｃ1-3-アルキル-スルホニル若しくはアリール-スルホニル基を表す）で置換されていてもよい）、
フェナントリジニル、1,2,3,4-テトラヒドロ-フェナントリジニル、ベンゾ[f]キノキサリニル、5H-ジベンゾ[d,f][1,3]ジアゼピニル、5H-ベンゾ[e]ピロロ[1,2-a][1,4]ジアゼピニル、チエノ[3,2-b][1,4]ベンゾオキサゼピニル又は3-オキソ-2,3-ジヒドロ-イソインドール-1-イリデン基（各場合、該ベンゾ部分内で１〜３個のメチン基が窒素原子で置換されていてもよい）、
ベンゾ[1,2,5]オキサジアゾリル、ジベンゾフラニル、インドリジニル、1H-ペルイミジニル基、
ピラゾロ[1,5-c]キナゾリニル基又はイミダゾ[2,1-a]イソキノリニル若しくはイミダゾ[1,2-a]イソキノリニル基を表し、
同時に上記基Ｒaは、基Ｒ10〜Ｒ13で置換されていてもよく、さらにＣ1-3-アルキル基で置換されていてもよく、かつ
Ｒ10は、水素原子、
フッ素、塩素、臭素若しくはヨウ素原子、
Ｃ1-4-アルキル、ヒドロキシ、又はＣ1-4-アルキルオキシ基、
ニトロ、アミノ、Ｃ1-3-アルキルアミノ、ジ-(Ｃ1-3-アルキル)アミノ、シアノ-Ｃ1-3-アルキルアミノ、[N-(シアノ-Ｃ1-3-アルキル)-N-Ｃ1-3-アルキル-アミノ]、Ｃ1-3-アルキルオキシ-カルボニル-Ｃ1-3-アルキルアミノ、ピロリジン-1-イル、ピペリジン-1-イル、モルフォリン-4-イル、ピペラジン-1-イル、又は4-(Ｃ1-3-アルキル)-ピペラジン-1-イル基、
Ｃ1-3-アルキル-カルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノ、アリール-Ｃ1-3-アルキル-カルボニルアミノ、Ｃ1-3-アルキルオキシ-カルボニルアミノ、アミノカルボニルアミノ、Ｃ1-3-アルキル-アミノカルボニルアミノ、ジ-(Ｃ1-3-アルキル)アミノカルボニルアミノ、ピロリジン-1-イル-カルボニルアミノ、ピペリジン-1-イル-カルボニルアミノ、モルフォリン-4-イル-カルボニルアミノ、ピペラジン-1-イル-カルボニルアミノ若しくは4-(Ｃ1-3-アルキル)-ピペラジン-1-イル-カルボニルアミノ、Ｃ1-3-アルキル-スルホニルアミノ、 ビス-(Ｃ1-3-アルキルスルホニル)-アミノ、アミノスルホニルアミノ、Ｃ1-3-アルキルアミノ-スルホニルアミノ、ジ-(Ｃ1-3-アルキル)アミノ-スルホニルアミノ、ピロリジン-1-イル-スルホニルアミノ、ピペリジン-1-イル-スルホニルアミノ、モルフォリン-4-イル-スルホニルアミノ、ピペラジン-1-イル-スルホニルアミノ若しくは4-(Ｃ1-3-アルキル)-ピペラジン-1-イル-スルホニルアミノ、(Ｃ1-3-アルキルアミノ)チオカルボニルアミノ、(Ｃ1-3-アルキルオキシ-カルボニルアミノ)カルボニルアミノ、アリールスルホニルアミノ若しくはアリール-Ｃ1-3-アルキル-スルホニルアミノ基、
N-(Ｃ1-3-アルキル)-Ｃ1-3-アルキル-カルボニルアミノ、N-(Ｃ1-3-アルキル)-アリールカルボニルアミノ、N-(Ｃ1-3-アルキル)-アリール-Ｃ1-3-アルキル-カルボニルアミノ、N-(Ｃ1-3-アルキル)-Ｃ1-3-アルキルオキシ-カルボニルアミノ、N-(アミノカルボニル)-Ｃ1-3-アルキルアミノ、N-(Ｃ1-3-アルキル-アミノカルボニル)-Ｃ1-3-アルキルアミノ、N-[ジ-(Ｃ1-3-アルキル)アミノカルボニル]-Ｃ1-3-アルキルアミノ、N-(Ｃ1-3-アルキル)-Ｃ1-3-アルキル-スルホニルアミノ、N-(Ｃ1-3-アルキル)-アリールスルホニルアミノ若しくはN-(Ｃ1-3-アルキル)-アリール-Ｃ1-3-アルキル-スルホニルアミノ基、
2-オキソ-イミダゾリジン-1-イル、2,4-ジオキソ-イミダゾリジン-1-イル、2,5-ジオキソ-イミダゾリジン-1-イル若しくは2-オキソ-ヘキサヒドロピリミジン-1-イル基（３位の該窒素原子が各場合にメチル若しくはエチル基で置換されていてもよい）、
シアノ、カルボキシ、Ｃ1-3-アルキルオキシ-カルボニル、アミノカルボニル、Ｃ1-3-アルキル-アミノカルボニル、ジ-(Ｃ1-3-アルキル)-アミノカルボニル、ピロリジン-1-イル-カルボニル、ピペリジン-1-イル-カルボニル、モルフォリン-4-イル-カルボニル、ピペラジン-1-イル-カルボニル若しくは4-(Ｃ1-3-アルキル)-ピペラジン-1-イル-カルボニル基、
Ｃ1-3-アルキル-カルボニル若しくはアリールカルボニル基、
カルボキシ-Ｃ1-3-アルキル、Ｃ1-3-アルキルオキシ-カルボニル-Ｃ1-3-アルキル、シアノ-Ｃ13-アルキル、アミノカルボニル-Ｃ1-3-アルキル、Ｃ1-3-アルキル-アミノカルボニル-Ｃ1-3-アルキル、ジ-(Ｃ1-3-アルキル)-アミノカルボニル-Ｃ1-3-アルキル、ピロリジン-1-イル-カルボニル-Ｃ1-3-アルキル、ピペリジン-1-イル-カルボニル-Ｃ1-3-アルキル、モルフォリン-4-イル-カルボニル-Ｃ1-3-アルキル、ピペラジン-1-イル-カルボニル-Ｃ1-3-アルキル若しくは4-(Ｃ1-3-アルキル)-ピペラジン-1-イル-カルボニル-Ｃ1-3-アルキル基、
カルボキシ-Ｃ1-3-アルキルオキシ、Ｃ1-3-アルキルオキシ-カルボニル-Ｃ1-3-アルキルオキシ、シアノ-Ｃ1-3-アルキルオキシ、アミノカルボニル-Ｃ1-3-アルキルオキシ、Ｃ1-3-アルキル-アミノカルボニル-Ｃ1-3-アルキルオキシ、ジ-(Ｃ1-3-アルキル)-アミノカルボニル-Ｃ1-3-アルキルオキシ、ピロリジン-1-イル-カルボニル-Ｃ1-3-アルキルオキシ、ピペリジン-1-イル-カルボニル-Ｃ1-3-アルキルオキシ、モルフォリン-4-イル-カルボニル-Ｃ1-3-アルキル-オキシ、ピペラジン-1-イル-カルボニル-Ｃ1-3-アルキルオキシ若しくは4-(Ｃ1-3-アルキル)-ピペラジン-1-イル-カルボニル-Ｃ1-3-アルキルオキシ基、
ヒドロキシ-Ｃ1-3-アルキル、Ｃ1-3-アルキルオキシ-Ｃ1-3-アルキル、アミノ-Ｃ1-3-アルキル、Ｃ13-アルキルアミノ-Ｃ1-3-アルキル、ジ-(Ｃ1-3-アルキル)-アミノ-Ｃ1-3-アルキル、ピロリジン-1-イル-Ｃ1-3-アルキル、ピペリジン-1-イル-Ｃ1-3-アルキル、モルフォリン-4-イル-Ｃ1-3-アルキル、ピペラジン-1-イル-Ｃ1-3-アルキル、4-(Ｃ1-3-アルキル)-ピペラジン-1-イル-Ｃ1-3-アルキル基、
ヒドロキシ-Ｃ1-3-アルキルオキシ、Ｃ1-3-アルキルオキシ-Ｃ1-3-アルキルオキシ、Ｃ1-3-アルキルスルファニル-Ｃ1-3-アルキルオキシ、Ｃ1-3-アルキルスルフィニル-Ｃ1-3-アルキルオキシ、Ｃ1-3-アルキルスルホニル-Ｃ1-3-アルキルオキシ、アミノ-Ｃ1-3-アルキルオキシ、Ｃ1-3-アルキルアミノ-Ｃ1-3-アルキルオキシ、ジ-(Ｃ1-3-アルキル)-アミノ-Ｃ1-3-アルキルオキシ、ピロリジン-1-イル-Ｃ1-3-アルキルオキシ、ピペリジン-1-イル-Ｃ1-3-アルキルオキシ、モルフォリン-4-イル-Ｃ1-3-アルキルオキシ、ピペラジン-1-イル-Ｃ1-3-アルキルオキシ、4-(Ｃ1-3-アルキル)-ピペラジン-1-イル-Ｃ1-3-アルキルオキシ基、
メルカプト、Ｃ1-3-アルキルスルファニル、Ｃ1-3-アルキルスルフィニル、Ｃ1-3-アルキルスルホニル、Ｃ1-3-アルキルスルホニルオキシ、アリールスルホニルオキシ、トリフルオロメチルスルファニル、トリフルオロメチルスルフィニル若しくはトリフルオロメチルスルホニル基、
スルホ、アミノスルホニル、Ｃ1-3-アルキル-アミノスルホニル、ジ-(Ｃ1-3-アルキル)-アミノスルホニル、ピロリジン-1-イル-スルホニル、ピペリジン-1-イル-スルホニル、モルフォリン-4-イル-スルホニル、ピペラジン-1-イル-スルホニル若しくは4-(Ｃ1-3-アルキル)-ピペラジン-1-イル-スルホニル基、
メチル若しくはメトキシ基（１〜３個のフッ素原子で置換されている）、
エチル若しくはエトキシ基（１〜５個のフッ素原子で置換されている）、
Ｃ2-4-アルケニル若しくはＣ2-4-アルキニル基、
Ｃ3-4-アルケニルオキシ若しくはＣ3-4-アルキニルオキシ基、          
Ｃ3-6-シクロアルキル若しくはＣ3-6-シクロアルキルオキシ基、
Ｃ3-6-シクロアルキル-Ｃ1-3-アルキル若しくはＣ3-6-シクロアルキル-Ｃ1-3-アルキルオキシ基
又は
アリール、アリールオキシ、アリール-Ｃ1-3-アルキル若しくはアリール-Ｃ1-3-アルキルオキシ基を表し、
Ｒ11及びＲ12（同一又は異なってよい）は、各場合、水素原子、フッ素、塩素、臭素若しくはヨウ素原子、Ｃ1-3-アルキル、トリフルオロメチル、ヒドロキシ若しくはＣ1-3-アルキルオキシ基又はシアノ基を表し、或いは
Ｒ11とＲ12が隣接炭素原子に結合している場合、Ｒ11とＲ12が一緒にメチレンジオキシ、ジフルオロメチレンジオキシ、エチレンジオキシ又は直鎖Ｃ3-5-アルキレン基をも表し、かつ
Ｒ13は、水素原子、フッ素、塩素若しくは臭素原子、トリフルオロメチル、Ｃ1-3-アルキル若しくはＣ1-3-アルキルオキシ基を表し、
Ｒ2は、水素原子、
Ｃ1-6-アルキル基、
Ｃ2-4-アルケニル基、
Ｃ3-4-アルキニル基、
Ｃ3-6-シクロアルキル基、
Ｃ3-6-シクロアルキル-Ｃ1-3-アルキル基、
テトラヒドロフラン-3-イル、テトラヒドロピラン-3-イル、テトラヒドロピラン-4-イル、テトラヒドロフラニルメチル若しくはテトラヒドロピラニルメチル基、
アリール基、
アリール-Ｃ1-4-アルキル基、
アリール-Ｃ2-3-アルケニル基、
アリールカルボニル-Ｃ1-2-アルキル基、
ヘテロアリール-Ｃ1-3-アルキル基、
フラニルカルボニルメチル、チエニルカルボニルメチル、チアゾリルカルボニルメチル若しくはピリジルカルボニルメチル基、
Ｃ1-4-アルキル-カルボニル-Ｃ1-2-アルキル基、
Ｃ3-6-シクロアルキル-カルボニル-Ｃ1-2-アルキル基、
アリール-Ａ-Ｃ1-3-アルキル基（Ａは酸素若しくはイオウ原子、イミノ、Ｃ1-3-アルキルイミノ、スルフィニル若しくはスルホニル基を表す）、
Ｃ1-4-アルキル基（基Ｒbで置換されており、同時に
Ｒbは、シアノ、カルボキシ、Ｃ1-3-アルキルオキシ-カルボニル、アミノカルボニル、Ｃ1-3-アルキルアミノ-カルボニル、ジ-(Ｃ1-3-アルキル)-アミノ-カルボニル、ピロリジン-1-イルカルボニル、ピペリジン-1-イルカルボニル、モルフォリン-4-イルカルボニル、ピペラジン-1-イルカルボニル、4-メチルピペラジン-1-イルカルボニル若しくは4-エチルピペラジン-1-イルカルボニル基を表す）、
又はＣ2-4-アルキル基（基Ｒcで置換されており、同時に
Ｒcは、ヒドロキシ、Ｃ1-3-アルキルオキシ、アミノ、Ｃ13アルキルアミノ、ジ-(Ｃ1-3-アルキル)-アミノ、ピロリジン-1-イル, ピペリジン-1-イル、モルフォリン-4-イル、ピペラジン-1-イル、4-メチル-ピペラジン-1-イル若しくは4-エチル-ピペラジン-1-イル基を表し、かつ該キサンチン構造の３位の該環窒素原子から少なくとも２個の炭素原子で隔てられている）を表し、
Ｒ3は、Ｃ38-アルキル基、
Ｃ13-アルキル基（基Ｒdで置換されており、同時に
Ｒdは、Ｃ3-7-シクロアルキル基（任意に１若しくは２個のＣ1-3-アルキル基で置換されていてもよい）、
Ｃ5-7-シクロアルケニル基（任意に１若しくは２個のＣ1-3-アルキル基で置換されていてもよい）、
アリール基又は
フラニル、チエニル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、ピリジル、ピリダジニル、ピリミジル若しくはピラジニル基を表し、同時に上記ヘテロ環式基は、各場合、１若しくは２個のＣ1-3-アルキル基、又は１個のフッ素、塩素、臭素若しくはヨウ素原子又はトリフルオロメチル、シアノ若しくはＣ1-3-アルキルオキシ基で置換されていてもよい）
Ｃ3-8アルケニル基、
フッ素、塩素若しくは臭素原子又はトリフルオロメチル基で置換されているＣ3-6アルケニル基、
Ｃ3-8アルキニル基、
アリール基又は
アリール-Ｃ2-4-アルケニル基を表し、
かつ
Ｒ4は、アゼチジン-1-イル若しくはピロリジン-1-イル基（３位でアミノ、Ｃ1-3-アルキルアミノ若しくはジ-(Ｃ1-3-アルキル)アミノ基によって置換されており、かつさらに１若しくは２個のＣ1-3-アルキル基で置換されていてもよい）、
ピペリジン-1-イル若しくはヘキサヒドロアゼピン-1-イル基（３位又は４位でアミノ、Ｃ1-3-アルキルアミノ若しくはジ-(Ｃ1-3-アルキル)アミノ基によって置換されており、かつさらに１若しくは２個のＣ1-3-アルキル基で置換されていてもよい）、
3-アミノ-ピペリジン-1-イル基（該ピペリジン-1-イル-部分は、さらにアミノカルボニル、Ｃ1-2-アルキル-アミノカルボニル、ジ-(Ｃ1-2-アルキル)アミノカルボニル、ピロリジン-1-イル-カルボニル、(2-シアノ-ピロリジン-1-イル)-カルボニル、チアゾリジン-3-イル-カルボニル、(4-シアノ-チアゾリジン-3-イル)カルボニル、ピペリジン-1-イルカルボニル若しくはモルフォリン-4-イルカルボニル基で置換されている）、
3-アミノ-ピペリジン-1-イル基（該ピペリジン-1-イル-部分は、さらに４位又は５位でヒドロキシ若しくはメトキシ基によって置換されている） 
3-アミノ-ピペリジン-1-イル基（２位又は６位の該メチレン基は、カルボニル基で置換されている）、
ピペリジン-1-イル若しくはヘキサヒドロアゼピン-1-イル基（３位でアミノ、Ｃ1-3-アルキルアミノ若しくはジ-(Ｃ1-3-アルキル)-アミノ基によって置換されており、各場合、該ピペリジン-1-イル若しくはヘキサヒドロアゼピン-1-イル基の炭素骨格上の２個の水素原子は直鎖アルキレンブリッジで置換されており、同時にこのブリッジは、該２個の水素原子が同一炭素原子上に位置する場合は２〜５個の炭素原子を含み、或いは該水素原子が隣接炭素原子上に位置する場合は１〜４個の炭素原子を含み、或いは該水素原子が１個の原子で隔てられている炭素原子上に位置する場合は１〜４個の炭素原子を含み、或いは該２個の水素原子が２個の原子で隔てられている炭素原子上に位置する場合は１〜３個の炭素原子を含む）、
アゼチジン-1-イル、ピロリジン-1-イル、ピペリジン-1-イル若しくはヘキサヒドロアゼピン-1-イル基（アミノ-Ｃ1-3-アルキル、Ｃ1-3-アルキルアミノ-Ｃ1-3-アルキル若しくはジ-(Ｃ1-3-アルキル)アミノ-Ｃ1-3-アルキル基で置換されている）、
ピペラジン-1-イル若しくは[1,4]ジアゼパン-1-イル基（該炭素骨格上で任意に１若しくは２個のＣ1-3-アルキル基で置換されていてもよい）、
3-イミノ-ピペラジン-1-イル、3-イミノ-[1,4]ジアゼパン-1-イル若しくは5-イミノ-[1,4]ジアゼパン-1-イル基（該炭素骨格上で任意に１若しくは２個のＣ1-3-アルキル基で置換されていてもよい）、
[1,4]ジアゼパン-1-イル基（任意に１若しくは２個のＣ1-3-アルキル基で置換されていてもよく、６位でアミノ基によって置換されている）、
Ｃ3-7-シクロアルキル基（アミノ、Ｃ1-3-アルキルアミノ若しくはジ-(Ｃ1-3-アルキル)-アミノ基で置換されている）、
Ｃ3-7-シクロアルキル基（アミノ-Ｃ1-3-アルキル、Ｃ1-3-アルキルアミノ-Ｃ1-3-アルキル若しくはジ-(Ｃ1-3-アルキル)アミノ-Ｃ1-3-アルキル基で置換されている）、
Ｃ3-7-シクロアルキル-Ｃ1-2-アルキル基（該シクロアルキル部分はアミノ、Ｃ1-3-アルキルアミノ若しくはジ-(Ｃ1-3-アルキル)-アミノ基で置換されている）、
Ｃ3-7-シクロアルキル-Ｃ1-2-アルキル基（該シクロアルキル部分はアミノ-Ｃ1-3-アルキル、Ｃ1-3-アルキルアミノ-Ｃ1-3-アルキル若しくはジ-(Ｃ1-3-アルキル)アミノ-Ｃ1-3-アルキル基で置換されている）、
Ｃ3-7-シクロアルキルアミノ基（該シクロアルキル部分はアミノ、Ｃ1-3-アルキルアミノ若しくはジ-(Ｃ1-3-アルキル)-アミノ基で置換されており、該シクロアルキル部分上の２個の窒素原子は、少なくとも２個の炭素原子で相互に隔てられている）、
N-(Ｃ3-7-シクロアルキル)-N-(Ｃ1-3-アルキル)-アミノ基（該シクロアルキル部分はアミノ、Ｃ1-3-アルキルアミノ若しくはジ-(Ｃ1-3-アルキル)-アミノ基で置換されており、該シクロアルキル部分上の２個の窒素原子は、少なくとも２個の炭素原子で相互に隔てられている）、
Ｃ3-7-シクロアルキルアミノ基（該シクロアルキル部分はアミノ-Ｃ1-3-アルキル、Ｃ1-3-アルキルアミノ-Ｃ1-3-アルキル若しくはジ-(Ｃ1-3-アルキル)アミノ-Ｃ1-3-アルキル基で置換されている）、
N-(Ｃ3-7-シクロアルキル)-N-(Ｃ1-3-アルキル)-アミノ基（該シクロアルキル部分はアミノ-Ｃ1-3-アルキル、Ｃ1-3-アルキルアミノ-Ｃ1-3-アルキル若しくはジ-(Ｃ1-3-アルキル)アミノ-Ｃ1-3-アルキル基で置換されている）、
Ｃ3-7-シクロアルキル-Ｃ1-2-アルキル-アミノ基（該シクロアルキル部分はアミノ、Ｃ1-3-アルキルアミノ若しくはジ-(Ｃ1-3-アルキル)-アミノ基で置換されている）、
N-(Ｃ3-7-シクロアルキル-Ｃ1-2-アルキル)-N-(Ｃ1-2-アルキル)-アミノ基（該シクロアルキル部分はアミノ、Ｃ1-3-アルキルアミノ若しくはジ-(Ｃ1-3-アルキル)-アミノ基で置換されている）、
Ｃ3-7-シクロアルキル-Ｃ1-2-アルキル-アミノ基（該シクロアルキル部分はアミノ-Ｃ1-3-アルキル、Ｃ1-3-アルキルアミノ-Ｃ1-3-アルキル若しくはジ-(Ｃ1-3-アルキル)アミノ-Ｃ1-3-アルキル基で置換されている）、
N-(Ｃ3-7-シクロアルキル-Ｃ1-2-アルキル)-N-(Ｃ1-2-アルキル)-アミノ基（該シクロアルキル部分はアミノ-Ｃ1-3-アルキル、Ｃ1-3-アルキルアミノ-Ｃ1-3-アルキル若しくはジ-(Ｃ1-3-アルキル)アミノ-Ｃ1-3-アルキル基で置換されている）、
Ｒ19-Ｃ2-4-アルキルアミノ基（Ｒ19は、該Ｃ2-4-アルキルアミノ部分から少なくとも２個の炭素原子で隔てられており、かつ
Ｒ19はアミノ、Ｃ1-3-アルキルアミノ若しくはジ-(Ｃ1-3-アルキル)-アミノ基を表す）、
Ｒ19-Ｃ2-4-アルキルアミノ基（該Ｃ2-4-アルキルアミノ部分の窒素原子はＣ1-3-アルキル基で置換されており、かつＲ19は該Ｃ2-4-アルキルアミノ部分の窒素原子から少なくとも２個の炭素原子で隔てられており、同時にＲ19は前記定義どおりである）、
アミノ基（基Ｒ20で置換されており、ここで、
Ｒ20は、アゼチジン-3-イル、アゼチジン-2-イルメチル、アゼチジン-3-イルメチル、ピロリジン-3-イル、ピロリジン-2-イルメチル、ピロリジン-3-イルメチル、ピペリジン-3-イル, ピペリジン-4-イル、ピペリジン-2-イルメチル、ピペリジン-3-イルメチル若しくはピペリジン-4-イルメチル基を表し、同時にＲ20について言及した基は、それぞれ１若しくは２個のＣ1-3-アルキル基で置換されていてもよい）、
アミノ基（基Ｒ20及びＣ1-3-アルキル基で置換されており、Ｒ20は前記定義どおりであり、同時にＲ20について言及した基は、それぞれ１若しくは２個のＣ1-3-アルキル基で置換されていてもよい）、
Ｒ19-Ｃ3-4-アルキル基（該Ｃ3-4-アルキル部分は直鎖であり、さらに１若しくは２個のＣ1-3-アルキル基で置換されていてもよく、同時にＲ19は前記定義どおりである）、
3-アミノ-2-オキソ-ピペリジン-5-イル若しくは3-アミノ-2-オキソ-1-メチル-ピペリジン-5-イル基、
ピロリジン-3-イル、ピペリジン-3-イル、ピペリジン-4-イル、ヘキサヒドロアゼピン-3-イル若しくはヘキサヒドロアゼピン-4-イル基（１位でアミノ、Ｃ1-3-アルキルアミノ若しくはジ-(Ｃ1-3-アルキル)アミノ基によって置換されている）、
又はアゼチジン-2-イル-Ｃ1-2-アルキル、アゼチジン-3-イル-Ｃ1-2-アルキル、ピロリジン-2-イル-Ｃ1-2-アルキル、ピロリジン-3-イル、ピロリジン-3-イル-Ｃ1-2-アルキル、ピペリジン-2-イル-Ｃ1-2-アルキル、ピペリジン-3-イル、ピペリジン-3-イル-Ｃ1-2-アルキル、ピペリジン-4-イル若しくはピペリジン-4-イル-Ｃ1-2-アルキル基（上記基は、それぞれ１若しくは２個のＣ1-3-アルキル基で置換されていてもよい）を表し、
同時に、上記基の定義で言及したアリール基は、フェニル若しくはナフチル基を意味し、相互独立的にＲhで一若しくは二置換されていてもよく、該置換基は同一又は異なってよく、かつＲhは、フッ素、塩素、臭素若しくはヨウ素原子、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、アミノ、アミノカルボニル、アミノスルホニル、メチルスルホニル、アセチルアミノ、メチルスルホニルアミノ、Ｃ1-3-アルキル、シクロプロピル、エテニル、エチニル、ヒドロキシ、Ｃ1-3-アルキルオキシ、ジフルオロメトキシ若しくはトリフルオロメトキシ基を表し、
上記基の定義で言及したヘテロアリール基は、ピロリル、フラニル、チエニル、ピリジル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフェニル、キノリニル若しくはイソキノリニル基、
又はピロリル、フラニル、チエニル若しくはピリジル基（１若しくは２個のメチン基が窒素原子で置換されている）、
又はインドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフェニル、キノリニル若しくはイソキノリニル基（１〜３個のメチン基が窒素原子で置換されている）を意味し、
かつ上記ヘテロアリール基は、Ｒhで一若しくは二置換されていてもよく、該置換基は同一又は異なってよく、Ｒhは前記定義どおりであり、
かつ、特に指定しない限り、上記アルキル、アルケニル及びアルキニル基は、直鎖又は分岐していてよい）、
その互変異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、その混合物、そのプロドラッグ又は塩。
【請求項２】
式中、
Ｒ1が基Ｒaで置換されいるメチル基を表し、ここで、
Ｒaは、1,4-ジヒドロ-キナゾリニル若しくは3,4-ジヒドロ-キナゾリニル基、
3,4-ジヒドロ-イソキノリニル基、
1H-ベンゾ[d][1,2]オキサジニル若しくは1-オキソ-1H-ベンゾ[d][1,2]オキサジニル基、
4H-ベンゾ[e][1,3]オキサジニル若しくは4-オキソ-4H-ベンゾ[e][1,3]オキサジニル基、
4H-ベンゾ[d][1,3]オキサジニル若しくは4-オキソ-4H-ベンゾ[d][1,3]オキサジニル基、
2H-ベンゾ[1,4]オキサジニル若しくは2-オキソ-2H-ベンゾ[1,4]オキサジニル基、
4H-ベンゾ[e][1,3]チアジニル若しくは4-オキソ-4H-ベンゾ[e][1,3]チアジニル基、
4H-ベンゾ[d][1,3]チアジニル若しくは2H-ベンゾ[1,4]チアジニル基、
2-オキソ-2H-ベンゾ[e][1,3]オキサジニル若しくは2,2-ジオキソ-1H-ベンゾ[c][1,2]チアジニル基、
2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[e][1,4]ジアゼピニル若しくは2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[e][1,4]ジアゼピニル基、
4,5-ジヒドロ-3H-ベンゾ[b][1,4]ジアゼピニル若しくは4-オキソ-4,5-ジヒドロ-3H-ベンゾ[b][1,4]ジアゼピニル基、
5-オキソ-4,5-ジヒドロ-3H-ベンゾ[e][1,4]ジアゼピニル基、
2,3-ジヒドロ-ベンゾ[f][1,4]オキサゼピニル若しくは2,3-ジヒドロ-ベンゾ[b][1,4]オキサゼピニル基、
2,3-ジヒドロ-ベンゾ[f][1,4]チアゼピニル-2,3-ジヒドロ-ベンゾ[b][1,4]チアゼピニル基、
5-オキソ-4,5-ジヒドロ-ベンゾ[f][1,3,4]オキサジアゼピニル基、
11H-ジベンゾ[b,e]アゼピニル若しくは11-オキソ-11H-ジベンゾ[b,e]アゼピニル基、
11H-ベンゾ[e]ピリド[3,2-b]アゼピニル基、
5H-ジベンゾ[b,e][1,4]ジアゼピニル若しくはジベンゾ[b,f][1,4]オキサゼピニル基、
ジベンゾ[b,f][1,4]チアゼピニル、5-オキソ-ジベンゾ[b,f][1,4]チアゼピニル若しくは5,5-ジオキソ-ジベンゾ[b,f][1,4]チアゼピニル基、
5H-ジベンゾ[a,d]シクロヘプテニル若しくは5H-ジベンゾ[b,f]アゼピニル基、
フェナントリジニル、ベンゾ[c][1,5]ナフチリジニル、ベンゾ[h][1,6]ナフチリジニル、ベンゾ[c][1,8]ナフチリジニル若しくは1,2,3,4-テトラヒドロ-フェナントリジニル基、
ベンゾ[f]キノキサリニル基、
5H-ジベンゾ[d,f][1,3]ジアゼピニル、5H-ベンゾ[e]ピロロ[1,2-a][1,4]ジアゼピニル若しくはチエノ[3,2-b][1,4]ベンゾオキサゼピニル基、
3-オキソ-2,3-ジヒドロ-イソインドール-1-イリデン基、
ベンゾ[1,2,5]オキサジアゾリル基、
ジベンゾフラニル基、
インドリジニル基、
1H-ペルイミジニル基、
ピラゾロ[1,5-c]キナゾリニル基又は
イミダゾ[2,1-a]イソキノリニル若しくはイミダゾ[1,2-a]イソキノリニル基を表し、
同時に、上記基Ｒaの該ベンゾ基は基Ｒ10〜Ｒ12で置換されており、かつ上記基Ｒaの該アルキレン単位は、１若しくは２個のＣ1-3-アルキル若しくはＣ1-3-アルキルオキシ-カルボニル基（該基は同一又は異なってよい）、又は１個のトリフルオロメチル基で置換されていてもよく、上記基Ｒaの該イミノ基はＣ1-3-アルキル基で置換されていてもよく、かつ
Ｒ10は、水素原子、
フッ素、塩素、臭素若しくはヨウ素原子、
Ｃ1-3-アルキル若しくはシクロプロピル基、
ヒドロキシ、Ｃ1-3-アルキルオキシ若しくはシクロプロピルオキシ基、
ニトロ、アミノ、Ｃ1-3-アルキルアミノ若しくはジ-(Ｃ1-3-アルキル)アミノ基、
Ｃ1-3-アルキル-カルボニルアミノ若しくはＣ1-3-アルキル-スルホニルアミノ基、
シアノ、カルボキシ、Ｃ1-3-アルキルオキシ-カルボニル、アミノカルボニル、Ｃ1-3-アルキル-アミノカルボニル若しくはジ-(Ｃ1-3-アルキル)-アミノカルボニル基、
メルカプト、Ｃ1-3-アルキルスルファニル、Ｃ1-3-アルキルスルフィニル若しくはＣ1-3-アルキルスルホニル若しくはアミノスルホニル基又は
ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ若しくはトリフルオロメトキシ基を表し、かつ
Ｒ11及びＲ12（同一又は異なってよい）は、各場合、水素原子、フッ素、塩素若しくは臭素原子、メチル、トリフルオロメチル又はメトキシ基を表し、
Ｒ2が水素原子、
Ｃ1-3-アルキル基、
Ｃ3-6-シクロアルキル基又は
フェニル基（任意に、フッ素、塩素、臭素若しくはヨウ素原子、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、アミノ、アミノカルボニル、アミノスルホニル、メチルスルホニル、アセチルアミノ、メチルスルホニルアミノ、Ｃ1-3-アルキル、シクロプロピル、エテニル、エチニル、ヒドロキシ、Ｃ1-3-アルキルオキシ、ジフルオロメトキシ若しくはトリフルオロメトキシ基で一若しくは二置換されていてもよく、該置換基は同一又は異なってよい）を表し、
Ｒ3が2-ブテン-1-イル若しくは3-メチル-2-ブテン-1-イル基、
2-ブチン-1-イル基又は
1-シクロペンテン-1-イルメチル基を表し、
かつ
Ｒ4が(3-アミノ-ピペリジン-1-イル)基を表し、
同時に、特に明言しない限り、上記アルキル基は直鎖又は分岐していてよい、請求項１に記載の一般式Ｉの化合物、
その互変異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、その混合物又は塩。
【請求項３】
式中、
Ｒ1が基Ｒaで置換されているメチル基を表し、ここで
Ｒaは、1,4-ジヒドロ-キナゾリン-2-イル若しくは3,4-ジヒドロ-キナゾリン-2-イル基、
3,4-ジヒドロ-イソキノリン-1-イル基、
1H-ベンゾ[d][1,2]オキサジン-4-イル若しくは1-オキソ-1H-ベンゾ[d][1,2]オキサジン-4-イル基、
4H-ベンゾ[e][1,3]オキサジン-2-イル若しくは4-オキソ-4H-ベンゾ[e][1,3]オキサジン-2-イル基、
4H-ベンゾ[d][1,3]オキサジン-2-イル若しくは4-オキソ-4H-ベンゾ[d][1,3]オキサジン-2-イル基、
2H-ベンゾ[1,4]オキサジン-3-イル若しくは2-オキソ-2H-ベンゾ[1,4]オキサジン-3-イル基、
4H-ベンゾ[e][1,3]チアジン-2-イル若しくは4-オキソ-4H-ベンゾ[e][1,3]チアジン-2-イル基、
4H-ベンゾ[d][1,3]チアジン-2-イル若しくは2H-ベンゾ[1,4]チアジン-3-イル基、
2-オキソ-2H-ベンゾ[e][1,3]オキサジン-4-イル若しくは2,2-ジオキソ-1H-ベンゾ[c][1,2]チアジン-4-イル基、
2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[e][1,4]ジアゼピン-5-イル若しくは2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[e][1,4]ジアゼピン-5-イル基、
4,5-ジヒドロ-3H-ベンゾ[b][1,4]ジアゼピン-2-イル若しくは4-オキソ-4,5-ジヒドロ-3H-ベンゾ[b][1,4]ジアゼピン-2-イル基、
5-オキソ-4,5-ジヒドロ-3H-ベンゾ[e][1,4]ジアゼピン-2-イル基、
2,3-ジヒドロ-ベンゾ[f][1,4]オキサアゼピン-5-イル若しくは2,3-ジヒドロ-ベンゾ[b][1,4]オキサアゼピン-4-イル基、
2,3-ジヒドロ-ベンゾ[f][1,4]チアゼピン-5-イル若しくは2,3-ジヒドロ-ベンゾ[b][1,4]チアゼピン-4-イル基、
5-オキソ-4,5-ジヒドロ-ベンゾ[f][1,3,4]オキサジアゼピン-2-イル基、
11H-ジベンゾ[b,e]アゼピン-6-イル若しくは11-オキソ-11H-ジベンゾ[b,e]アゼピン-6-イル基、
11H-ベンゾ[e]ピリド[3,2-b]アゼピン-6-イル基、
5H-ジベンゾ[b,e][1,4]ジアゼピン-11-イル若しくはジベンゾ[b,f][1,4]オキサアゼピン-11-イル基、
ジベンゾ[b,f][1,4]チアゼピン-11-イル、5-オキソ-ジベンゾ[b,f][1,4]チアゼピン-11-イル若しくは5,5-ジオキソ-ジベンゾ[b,f][1,4]チアゼピン-11-イル基、
5H-ジベンゾ[a,d]シクロヘプテン-10-イル若しくは5H-ジベンゾ[b,f]アゼピン-10-イル基、
フェナントリジン-6-イル、ベンゾ[c][1,5]ナフチリジン-6-イル、ベンゾ[h][1,6]ナフチリジン-5-イル、ベンゾ[c][1,8]ナフチリジン-6-イル若しくは1,2,3,4-テトラヒドロ-フェナントリジン-6-イル基、
ベンゾ[f]キノキサリン-6-イル基、
5H-ジベンゾ[d,f][1,3]ジアゼピン-6-イル、5H-ベンゾ[e]ピロロ[1,2-a][1,4]ジアゼピン-11-イル若しくはチエノ[3,2-b][1,4]ベンゾオキサゼピニル-9-イル基、
3-オキソ-2,3-ジヒドロ-イソインドール-1-イリデン基、
ベンゾ[1,2,5]オキサジアゾール-5-イル基、
ジベンゾフラン-2-イル基、
インドリジン-2-イル基、
1H-ペルイミジン-2-イル基、
ピラゾロ[1,5-c]キナゾリン-5-イル基又は
イミダゾ[2,1-a]イソキノリン-2-イル若しくはイミダゾ[1,2-a]イソキノリン-2-イル基を表し、
同時に、上記基Ｒaの該ベンゾ基は基Ｒ10〜Ｒ12で置換されており、かつ上記基Ｒaの該アルキレン単位は、１若しくは２個のメチル-若しくはメトキシ-カルボニル基（該基は同一又は異なってよい）、又は１個のトリフルオロメチル基で置換されていてもよく、上記基Ｒaの該イミノ基はメチル基で置換されていてもよく、かつ
Ｒ10は水素原子、
フッ素、塩素、臭素若しくはヨウ素原子、
メチル若しくはエチル基、
ヒドロキシ、メトキシ若しくはエトキシ基又は            
ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ若しくはトリフルオロメトキシ基を表し、かつ
Ｒ11及びＲ12（同一又は異なってよい）は、それぞれ水素原子、フッ素、塩素若しくは臭素原子、メチル、トリフルオロメチル又はメトキシ基を表し、
Ｒ2が水素原子又は
メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、フェニル若しくはシクロプロピル基を表し、
Ｒ3が2-ブテン-1-イル若しくは3-メチル-2-ブテン-1-イル基、
2-ブチン-1-イル基又は
1-シクロペンテン-1-イルメチル基を表し、
かつ
Ｒ4が(3-アミノ-ピペリジン-1-イル)基を表す、請求項２記載の一般式Ｉの化合物、
その互変異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、その混合物又は塩。
【請求項４】
式中、
Ｒ1が3-メトキシカルボニル-3-メチル-3,4-ジヒドロ-イソキノリン-1-イルメチル基、
1-メチル-2,2-ジオキソ-1H-ベンゾ[c][1,2]チアジン-4-イルメチル基、
2,3-ジヒドロ-ベンゾ[f][1,4]オキサアゼピン-5-イルメチル基、
2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[e][1,4]ジアゼピン-5-イルメチル基、
フェナントリジン-6-イルメチル若しくは1,2,3,4-テトラヒドロ-フェナントリジン-6-イルメチル基、
11H-ジベンゾ[b,e]アゼピン-6-イルメチル基、
ジベンゾ[b,f][1,4]オキサアゼピン-11-イルメチル基、          
3-オキソ-2,3-ジヒドロ-イソインドール-1-イリデンメチル基、
3-トリフルオロメチル-3,4-ジヒドロ-イソキノリン-1-イルメチル基、
3,4-ジヒドロ-キナゾリン-2-イルメチル基、
5-メチル-5H-ジベンゾ[b,e][1,4]ジアゼピン-11-イルメチル基、
8-メチル-ジベンゾ[b,f][1,4]オキサアゼピン-11-イルメチル基、
ベンゾ[1,2,5]オキサジアゾール-5-イルメチル基、
8-メチル-フェナントリジン-6-イルメチル基、
1-メチル-フェナントリジン-6-イルメチル基、
4-メチル-フェナントリジン-6-イルメチル基、
ベンゾ[h][1,6]ナフチリジン-5-イルメチル基、
ピラゾロ[1,5-c]キナゾリン-5-イル基、
ベンゾ[c][1,8]ナフチリジン-6-イルメチル基、
ベンゾ[c][1,5]ナフチリジン-6-イルメチル基、
1H-ペルイミジン-2-イルメチル基、
ベンゾ[f]キノキサリン-6-イルメチル基又は
イミダゾ[2,1-a]イソキノリン-2-イルメチル若しくはイミダゾ[1,2-a]イソキノリン-2-イルメチル基を表し、
Ｒ2がメチル又はシクロプロピル基を表し、
Ｒ3が2-ブテン-1-イル、3-メチル-2-ブテン-1-イル又は2-ブチン-1-イル基を表し、
かつ
Ｒ4が(3-アミノ-ピペリジン-1-イル)基を表す、請求項３記載の一般式Ｉの化合物、
その互変異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、その混合物又は塩。
【請求項５】
請求項１に記載の一般式Ｉの以下の化合物：
(1) 1-[(1-メチル-2,2-ジオキソ-1H-ベンゾ[c][1,2]チアジン-4-イル)メチル]-3-メチル-7-(3-メチル-2-ブテン-1-イル)-8-(3-アミノ-ピペリジン-1-イル)-キサンチン,
(2) 1-[(3-メトキシカルボニル-3-メチル-3,4-ジヒドロ-イソキノリン-1-イル]メチル]-3-メチル-7-(2-ブチン-1-イル)-8-(3-アミノ-ピペリジン-1-イル)-キサンチン,
(3) 1-[(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[e][1,4]ジアゼピン-5-イル)メチル]-3-メチル-7-((E)-2-ブテン-1-イル)-8-((R)-3-アミノ-ピペリジン-1-イル)-キサンチン,
(4) 1-[(フェナントリジン-6-イル)メチル]-3-メチル-7-(2-ブチン-1-イル)-8-(3-アミノ-ピペリジン-1-イル)-キサンチン,
(5) 1-[(1,2,3,4-テトラヒドロ-フェナントリジン-6-イル)メチル]-3-メチル-7-(2-ブチン-1-イル)-8-(3-アミノ-ピペリジン-1-イル)-キサンチン,
(6) 1-[(11H-ジベンゾ[b,e]アゼピン-6-イル)メチル]-3-メチル-7-(2-ブチン-1-イル)-8-(3-アミノ-ピペリジン-1-イル)-キサンチン,
(7) 1-[(ジベンゾ[b,f][1,4]オキサアゼピン-11-イル)メチル]-3-メチル-7-(2-ブチン-1-イル)-8-(3-アミノ-ピペリジン-1-イル)-キサンチン,
(8) 1-[(3-トリフルオロメチル-3,4-ジヒドロ-イソキノリン-1-イル)メチル]-3-メチル-7-(2-ブチン-1-イル)-8-(3-アミノ-ピペリジン-1-イル)-キサンチン,
(9) 1-[(ジベンゾ[b,f][1,4]オキサアゼピン-11-イル)メチル]-3-メチル-7-(2-ブチン-1-イル)-8-((R)-3-アミノ-ピペリジン-1-イル)-キサンチン,
(10) 1-[(3,4-ジヒドロ-キナゾリン-2-イル)メチル]-3-メチル-7-(2-ブチン-1-イル)-8-(3-アミノ-ピペリジン-1-イル)-キサンチン,
(11) 1-[(5-メチル-5H-ジベンゾ[b,e][1,4]ジアゼピン-11-イル)メチル]-3-メチル-7-(2-ブチン-1-イル)-8-(3-アミノ-ピペリジン-1-イル)-キサンチン,
(12) 1-[(8-メチル-ジベンゾ[b,f][1,4]オキサアゼピン-11-イル)メチル]-3-メチル-7-(2-ブチン-1-イル)-8-(3-アミノ-ピペリジン-1-イル)-キサンチン,
(13) 1-[(ベンゾ[1,2,5]オキサジアゾール-5-イル)メチル]-3-メチル-7-(2-ブチン-1-イル)-8-(3-アミノ-ピペリジン-1-イル)-キサンチン,
(14) 1-[(フェナントリジン-6-イル)メチル]-3-シクロプロピル-7-(2-ブチン-1-イル)-8-(3-アミノ-ピペリジン-1-イル)-キサンチン,
(15) 1-[(8-メチル-フェナントリジン-6-イル)メチル]-3-メチル-7-(2-ブチン-1-イル)-8-(3-アミノ-ピペリジン-1-イル)-キサンチン,
(16) 1-[(フェナントリジン-6-イル)メチル]-3-メチル-7-(2-ブチン-1-イル)-8-((S)-3-アミノ-ピペリジン-1-イル)-キサンチン ,
(17) 1-[(フェナントリジン-6-イル)メチル]-3-シクロプロピル-7-(2-ブチン-1-イル)-8-((R)-3-アミノ-ピペリジン-1-イル)-キサンチン,
(18) 1-[(1-メチル-フェナントリジン-6-イル)メチル]-3-メチル-7-(2-ブチン-1-イル)-8-((R)-3-アミノ-ピペリジン-1-イル)-キサンチン,
(19) 1-[(4-メチル-フェナントリジン-6-イル)メチル]-3-メチル-7-(2-ブチン-1-イル)-8-((R)-3-アミノ-ピペリジン-1-イル)-キサンチン,
(20) 1-[(ベンゾ[h][1,6]ナフチリジン-5-イル)メチル]-3-メチル-7-(2-ブチン-1-イル)-8-(3-アミノ-ピペリジン-1-イル)-キサンチン,
(21) 1-[(ピラゾロ[1,5-c]キナゾリン-5-イル)メチル]-3-メチル-7-(2-ブチン-1-イル)-8-(3-アミノ-ピペリジン-1-イル)-キサンチン,
(22) 1-[(ベンゾ[c][1,8]ナフチリジン-6-イル)メチル]-3-メチル-7-(2-ブチン-1-イル)-8-(3-アミノ-ピペリジン-1-イル)-キサンチン,
(23) 1-[(ベンゾ[c][1,5]ナフチリジン-6-イル)メチル]-3-メチル-7-(2-ブチン-1-イル)-8-((R)-3-アミノ-ピペリジン-1-イル)-キサンチン,
(24) 1-[(1H-ペルイミジン-2-イル)メチル]-3-メチル-7-(2-ブチン-1-イル)-8-((R)-3-アミノ-ピペリジン-1-イル)-キサンチン,
(25) 1-[(ベンゾ[f]キノキサリン-6-イル)メチル]-3-メチル-7-(2-ブチン-1-イル)-8-((R)-3-アミノ-ピペリジン-1-イル)-キサンチン,
(26) 1-[(イミダゾ[2,1-a]イソキノリン-2-イル)メチル]-3-メチル-7-(2-ブチン-1-イル)-8-(3-アミノ-ピペリジン-1-イル)-キサンチン,
(27) 1-[(イミダゾ[1,2-a]イソキノリン-2-イル)メチル]-3-メチル-7-(2-ブチン-1-イル)-8-(3-アミノ-ピペリジン-1-イル)-キサンチン,
(28) 1-[(フェナントリジン-6-イル)メチル]-3-メチル-7-(2-ブチン-1-イル)-8-((R)-3-アミノ-ピペリジン-1-イル)-キサンチン,
(29) 1-[(2,3-ジヒドロ-ベンゾ[f][1,4]オキサアゼピン-5-イル)メチル]-3-メチル-7-(2-ブチン-1-イル)-8-(3-アミノ-ピペリジン-1-イル)-キサンチン及び
(30) 1-[(3-オキソ-2,3-ジヒドロ-イソインドール-1-イリデン)メチル]-3-メチル-7-(3-メチル-2-ブテン-1-イル)-8-(3-アミノ-ピペリジン-1-イル)-キサンチン、            
又はその塩。
【請求項６】
請求項１〜５の少なくとも１項に記載の化合物と、無機若しくは有機酸又は無機若しくは有機塩基との生理学的に許容しうる塩。
【請求項７】
請求項１〜５の少なくとも１項に記載の化合物又は請求項６に記載の生理学的に許容しうる塩を含み、任意に１種以上の不活性担体及び／又は希釈剤を一緒に含有しうる医薬組成物。
【請求項８】
請求項１〜６の少なくとも１項に記載の化合物の、Ｉ型及びII型糖尿病、関節炎、肥満症、同種移植片移植及びカルシトニン誘発骨粗しょう症の治療に好適な医薬組成物製造のための使用。
【請求項９】
請求項７に記載の医薬組成物の製造方法であって、請求項１〜６の少なくとも１項に記載の化合物を１種以上の不活性担体及び／又は希釈剤に非化学的方法で組み入れることを特徴とする方法。
【請求項１０】
請求項１〜６に記載の一般式Ｉの化合物の製造方法であって、
ａ）下記一般式の化合物
【化２】
2006512311.tif 000002
（式中、Ｒ1、Ｒ2及びＲ3は、請求項１で定義したとおりであり、かつ
Ｒ4''は、前記Ｒ4について述べたイミノ、アミノ又はアルキルアミノ基を含む基の１つを表し、該イミノ、アミノ又はアルキルアミノ基が保護基で置換されている）を脱保護し、
ｂ）下記一般式の化合物
【化３】
2006512311.tif 000003
（式中、Ｒ2及びＲ3は、請求項１で定義したとおりであり、
Ｒ4''は、前記Ｒ4について述べたイミノ、アミノ又はアルキルアミノ基を含む基の１つを表し、該イミノ、アミノ又はアルキルアミノ基が上記保護基の１つで置換されており、
Ｘは酸素若しくはイオウ原子、スルフィニル、スルホニル又はイミノ基（Ｒxで置換されている）を表し、かつ
該-ＣＨ2-ＣＨ2-Ｘ-フェニル単位はＲ10〜Ｒ14で置換されており、さらにＣ1-3-アルキル基で置換されていてもよく、
同時にＲx及びＲ10〜Ｒ14は前記定義どおりであり、かつ 
ＰＧも上記保護基の１つを表し、
これら２個の保護基は、同時又は交互に分解しうる）を脱保護及び環化し、
ｃ）Ｒ1が、任意に請求項１〜５で定義したとおりの基で置換されていてもよい3-オキソ-2,3-ジヒドロ-イソインドール-1-イリデンメチル基を表す一般式Ｉの化合物を調製するため、
下記一般式の化合物
【化４】
2006512311.tif 000004
（式中、該ベンゾ基はＲ10〜Ｒ14で置換されており、かつ
Ｒ10〜Ｒ14並びにＲx、Ｒ2及びＲ3は前記定義どおりであり、かつ
Ｒ4''は、前記Ｒ4について述べたイミノ、アミノ又はアルキルアミノ基を含む基の１つを表し、該イミノ、アミノ又はアルキルアミノ基が上記保護基の１つで置換されている）を脱保護及び脱水し、かつ該脱水は該保護基の分解と同一反応条件下で行い、
このようにして得られた一般式Ｉの化合物をそのエナンチオマー及び／又はジアステレオマーに分割し、及び／又は
このようにして得られた一般式Ｉの化合物をその塩、特に医薬用途のため、無機若しくは有機酸又は無機若しくは有機塩基とその生理学的に許容しうる塩に変換することを特徴とする方法。