【手続補正書】
【提出日】平成18年9月4日(2006.9.4)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
構造式（Ｉ）：
【化１】
2006510658.tif 000001
を有する化合物であって、ここで：
Ｒ１、Ｒ２およびＲ３は、水素、ヒドロキシル、アルキル、ハロ、スルフヒドリル、アルコキシ、およびアリールオキシからなる群から選択され、かつさらにここで、Ｒ１およびＲ２、もしくはＲ２およびＲ３のどちらかが、連結されて環式基を形成し得；
Ｒ４は、Ｏ、Ｓ、ＮＲｘ、およびＣＲｙＲｚから選択され、ここで、Ｒｘ、Ｒｙ、およびＲｚは、水素もしくはアルキルであり；
Ｒ５は、ＳＨ、アシルオキシ、およびＮ（Ｒｘ）からなる群から選択され、ここで、Ｒｘは、同じでも異なっていてもよく、かつ上で定義されたとおりであり；
Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８およびＲ９は、独立して、水素、アルキル、アルコキシ、およびアリールオキシからなる群から選択され、ただし、Ｒ６およびＲ７、もしくはＲ８およびＲ９のどちらかが、一緒になって連結されて、五員環、六員環、ならびに縮合五員環および／もしくは縮合六員環から選択される環式構造を形成し得、ここで、該環式構造は、芳香族、脂環式、ヘテロ芳香族、もしくはヘテロ脂環式であり、かつ０個〜４個の非水素置換基および０個〜３個のヘテロ原子を有し；そして
Ｒ１０およびＲ１１は、独立して、水素、ヒドロキシル、アルキル、アルコキシ、およびハロからなる群から選択され、
ただし、（ａ）Ｒ７、Ｒ９、Ｒ１０、およびＲ１１が水素であり、（ｂ）Ｒ１、Ｒ２、Ｒ６、およびＲ８がヒドロキシルであり、（ｃ）Ｒ３が水素もしくはヒドロキシルであり、かつ（ｄ）Ｒ４がＯである場合、（ｅ）Ｒ５が３，４，５−トリヒドロキシベンゾイルオキシもしくは３，４，５−トリメトキシベンゾイルオキシ以外である、化合物。
【請求項２】
請求項１に記載の化合物であって、ここで、Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３は、水素、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、およびＣ５〜Ｃ１２アリールオキシからなる群から選択され、そしてさらにここで、Ｒ１およびＲ２、もしくはＲ２およびＲ３のどちらかが、結合されて、アルキレン、置換アルキレン、およびヘテロアルキレンから選択される２原子もしくは３原子の結合を形成し得；
Ｒ４は、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、およびＣＨ２から選択され；
Ｒ５は、Ｃ６〜Ｃ３２アシルオキシおよびＮＨ２からなる群から選択され；
Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８およびＲ９は、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、およびＣ５〜Ｃ１２アリールオキシからなる群から選択されるか、またはＲ６およびＲ７は、一緒になって連結されてシクロヘキシル、シクロペンチル、もしくはフェニル環を形成し、かつＲ８およびＲ９は水素であるか、またはＲ８およびＲ９は、一緒になって連結されてシクロヘキシル、シクロペンチル、もしくはフェニル環を形成し、かつＲ６およびＲ７は水素であり；そして
Ｒ１０およびＲ１１は、独立して、水素、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、およびハロからなる群から選択される、化合物。
【請求項３】
Ｒ４がＯである、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ７、Ｒ９、Ｒ１０およびＲ１１が水素である、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
２β，３β−シス立体配置、２α，３α−シス立体配置、２α，３β−トランス立体配置、もしくは２β，３α−トランス立体配置、のエナンチオマー的に純粋な形態である、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
２α，３β−トランスエナンチオマーおよび２β，３α−トランスエナンチオマーのラセミ混合物を含む、請求項４に記載の化合物。
【請求項７】
２α，３α−シスエナンチオマーおよび２β，３β−シスエナンチオマーのラセミ混合物を含む、請求項４に記載の化合物。
【請求項８】
請求項４に記載の化合物であって、ここで：
Ｒ５は、構造
【化２】
2006510658.tif 000002
を有するアシルオキシ置換基であり、ここで、Ｒ１２、Ｒ１３、およびＲ１４は、独立して、水素、ヒドロキシル、アルキル、アルコキシ、およびアリールオキシからなる群から選択され、そのため、該化合物が、構造式（ＩＩＩ）を有する、化合物。
【請求項９】
請求項８に記載の化合物であって、ここで：
Ｒ１２、Ｒ１３、およびＲ１４が、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、およびＣ５〜Ｃ１２アリールオキシからなる群から選択される、化合物。
【請求項１０】
請求項９に記載の化合物であって、ここで：
Ｒ１２、Ｒ１３、およびＲ１４が、独立して、ヒドロキシル、メチル、およびメトキシ、およびベンジルオキシからなる群から選択される、化合物。
【請求項１１】
構造式（ＩＩ）：
【化３】
2006510658.tif 000003
を有する化合物であって、ここで：
Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３は、ヒドロキシル、アルキル、ハロ、スルフヒドリル、アルコキシ、およびアリールオキシからなる群から選択され、そしてさらにここで、Ｒ１およびＲ２、もしくはＲ２およびＲ３のどちらかが、連結されて環式基を形成し得；そして
Ｒ６およびＲ８は、水素、アルキル、アルコキシ、およびアリールオキシからなる群から選択され、ここで、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ６およびＲ８は、全てが同じというわけではない、化合物。
【請求項１２】
請求項１１に記載の化合物であって、ここで、Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３は、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、およびＣ５〜Ｃ１２アリールオキシからなる群から選択され、そしてさらにここで、Ｒ１およびＲ２、もしくはＲ２およびＲ３のどちらかが、結合されて、アルキレン、置換アルキレン、およびヘテロアルキレンから選択される２原子もしくは３原子の結合を形成し得；そして
Ｒ６およびＲ８が、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、およびＣ５〜Ｃ１２アリールオキシからなる群から選択される、化合物。
【請求項１３】
請求項１２に記載の化合物であって、ここで、Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３は、独立して、ヒドロキシル、メチル、およびメトキシから選択され；そして
Ｒ６、およびＲ８は、独立して、水素、ヒドロキシル、メチル、およびメトキシから選択される、化合物。
【請求項１４】
（−）−エピガロカテキン−３−ガレート（ＥＧＣＧ）のアナログであって、ここで、該アナログが、ＥＧＣＧに対して少なくとも一つの改変を含み、該改変の結果、ＭＴＴアッセイを用いて、乳癌細胞株における該アナログの増殖阻害能について該アナログを評価した場合、６０より小さいＩＣ５０となる、アナログ。
【請求項１５】
請求項１４に記載のアナログであって、ここで、該アナログが、ＥＧＣＧに対して少なくとも一つの改変を含み、該改変の結果、ＭＴＴアッセイを用いて、乳癌細胞株における該アナログの増殖阻害能について該アナログを評価した場合、２５より小さいＩＣ５０となる、アナログ。
【請求項１６】
請求項１５に記載のアナログであって、ここで、該アナログが、ＥＧＣＧに対して少なくとも一つの改変を含み、該改変の結果、ＭＴＴアッセイを用いて、乳癌細胞株における該アナログの増殖阻害能について該アナログを評価した場合、１５より小さいＩＣ５０となる、アナログ。
【請求項１７】
以下
【化４−１】
2006510658.tif 000004
【化４−２】
2006510658.tif 000005
【化４−３】
2006510658.tif 000006
【化４−４】
2006510658.tif 000007
【化４−５】
2006510658.tif 000008
から選択される構造式を有する化合物。
【請求項１８】
薬学的に受容可能なキャリアと組み合わせて、治療有効量の請求項１に記載の化合物を含有する薬学的組成物。
【請求項１９】
薬学的に受容可能なキャリアと組み合わせて、治療有効量の請求項３に記載の化合物を含有する薬学的組成物。
【請求項２０】
薬学的に受容可能なキャリアと組み合わせて、治療有効量の請求項４に記載の化合物を含有する薬学的組成物。
【請求項２１】
薬学的に受容可能なキャリアと組み合わせて、治療有効量の請求項５に記載の化合物を含有する薬学的組成物。
【請求項２２】
薬学的に受容可能なキャリアと組み合わせて、治療有効量の請求項６に記載の化合物を含有する薬学的組成物。
【請求項２３】
薬学的に受容可能なキャリアと組み合わせて、治療有効量の請求項８に記載の化合物を含有する薬学的組成物。
【請求項２４】
薬学的に受容可能なキャリアと組み合わせて、治療有効量の請求項９に記載の化合物を含有する薬学的組成物。
【請求項２５】
薬学的に受容可能なキャリアと組み合わせて、治療有効量の請求項１５に記載の化合物を含有する薬学的組成物。
【請求項２６】
請求項１８〜２５のいずれか一項に記載の組成物であって、ここで、前記薬学的に受容可能なキャリアが、経口投与に適切であり、かつ該組成物が、経口投薬形態を含む、組成物。
【請求項２７】
前記経口投薬形態が、錠剤である、請求項２６に記載の組成物。
【請求項２８】
前記経口投薬形態が、カプセル剤である、請求項２６に記載の組成物。
【請求項２９】
請求項１８〜２５のいずれか一項に記載の組成物であって、ここで、前記薬学的に受容可能なキャリアが、非経口投与に適切であり、かつ該組成物が、非経口投与可能な処方物を含む、組成物。
【請求項３０】
癌を罹患している患者を処置するための組成物であって、請求項１に記載の化合物の治療有効量を含有する、組成物。
【請求項３１】
癌を罹患している患者を処置するための組成物であって、請求項３に記載の化合物の治療有効量を含有する、組成物。
【請求項３２】
癌を罹患している患者を処置するための組成物であって、請求項４に記載の化合物の治療有効量を含有する、組成物。
【請求項３３】
癌を罹患している患者を処置するための組成物であって、請求項５に記載の化合物の治療有効量を含有する、組成物。
【請求項３４】
癌を罹患している患者を処置するための組成物であって、請求項６に記載の化合物の治療有効量を含有する、組成物。
【請求項３５】
癌を罹患している患者を処置するための組成物であって、請求項８に記載の化合物の治療有効量を含有する、組成物。
【請求項３６】
癌を罹患している患者を処置するための組成物であって、請求項９に記載の化合物の治療有効量を含有する、組成物。
【請求項３７】
癌を罹患している患者を処置するための組成物であって、請求項１５に記載の化合物の治療有効量を含有する、組成物。
【請求項３８】
前記癌が、前立腺癌、子宮癌、もしくは乳癌である、請求項３０〜３７のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項３９】
前記癌が、乳癌である、請求項３８に記載の組成物。
【請求項４０】
化学的予防用組成物であって、予防有効量の請求項１に記載の化合物を含有し、該組成物は、進行性の癌を発症する可能性のある患者への投与に適している、組成物。
【請求項４１】
化学的予防用組成物であって、予防有効量の請求項３に記載の化合物を含有し、該組成物は、進行性の癌を発症する可能性のある患者への投与に適している、組成物。
【請求項４２】
化学的予防用組成物であって、予防有効量の請求項４に記載の化合物を含有し、該組成物は、進行性の癌を発症する可能性のある患者への投与に適している、組成物。
【請求項４３】
化学的予防用組成物であって、予防有効量の請求項５に記載の化合物を含有し、該組成物は、進行性の癌を発症する可能性のある患者への投与に適している、組成物。
【請求項４４】
化学的予防用組成物であって、予防有効量の請求項６に記載の化合物を含有し、該組成物は、進行性の癌を発症する可能性のある患者への投与に適している、組成物。
【請求項４５】
化学的予防用組成物であって、予防有効量の請求項８に記載の化合物を含有し、該組成物は、進行性の癌を発症する可能性のある患者への投与に適している、組成物。
【請求項４６】
化学的予防用組成物であって、予防有効量の請求項９に記載の化合物を含有し、該組成物は、進行性の癌を発症する可能性のある患者への投与に適している、組成物。
【請求項４７】
化学的予防用組成物であって、予防有効量の請求項１５に記載の化合物を含有し、該組成物は、進行性の癌を発症する可能性のある患者への投与に適している、組成物。