【手続補正書】
【提出日】平成18年4月20日(2006.4.20)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】  ペタサイト属の植物および／または植物部分から回収される、肝細胞毒性、発ガン性、細胞増殖抑制性および／または突然変異誘発性効果のないペタサイト抽出物を基にした医薬組成物であって、該ペタサイト抽出物がピロリジジンアルカロイドを含まず、所望によりマグネシウムならびに／または医薬的および／もしくは生理学的に活性な物質が医薬組成物に添加されることを特徴とする、該医薬組成物。
【請求項２】  抽出物が、Petasites hybridus、Petasites albus、Petasites japonicus、Petasites paradoxus および／または Petasites spurius の植物および／または植物部分から回収され、好ましくは地中植物部分が抽出物を製造するために使用されることを特徴とする、請求項１記載の医薬組成物。
【請求項３】  医薬的および／または生理学的に活性な物質が、少なくとも１つの抗炎症性または鎮痛性の物質、好ましくは Chamomilla recutita、Rhizoma Curcumae longae、Rhizoma Curcumae xanthorrhizae、Curcumae xanthorrhiza、Cortex Salicis、Salicis purpurea、Salicis daphenoides および／または Tanacetum parthenium の抽出物；少なくとも１つの微量元素、好ましくは鉄、コバルト、クロム、ヨウ素、銅、マグネシウム、亜鉛および／またはセレン；少なくとも１つの分泌分解性または分泌促進性剤、好ましくは甘草根からの抽出物、タイム油および／またはペパーミント油；少なくとも１つの気管支鎮痙性剤、好ましくはキヅタの葉からの抽出物；キンセンカ（Calendula）；スミレ（Viola）および／またはビタミン、好ましくはビタミンＡ、Ｂ、Ｃ、Ｄおよび／またはＥからなる群から選択されることを特徴とする、請求項１または２に記載の医薬組成物。
【請求項４】  消化器系における吸収を増加させる少なくとも１つの物質がペタサイト抽出物に添加され、吸収を増加させる該物質が、乳化剤、アルキルスルフェートナトリウム、アルキルスルホネート、アルキルカルボネート、アルキルアルコレートなど、好ましくはＣ１２−Ｃ１８のアルキル鎖長を有する；ポリエチレングリコール脂肪アルコールエーテル；高級脂肪酸および脂肪アルコールとのポリエチレングリコールのエステルおよびエーテル、および／またはポリエチレングリコールステアレート、特にセチルステアリルアルコールおよび／またはグリセロールポリエチレングリコールリシノレートを好ましくは包含することを特徴とする、請求項１〜３のいずれかに記載の医薬組成物。
【請求項５】消化器系における吸収を遅延させる少なくとも１つの物質がペタサイト抽出物に添加され、該物質が、パラフィン、好ましくは室温で固体パラフィン、特に好ましくはハードパラフィンの群から選択されることを特徴とする、請求項１〜４のいずれかに記載の医薬組成物。
【請求項６】  味覚マスク物質が医薬組成物に添加され、味覚マスク物質が、好ましくは精油、エッセンス、香水、油糖（oil sugar）、フルーツ風味、芳香薬品抽出物、人工芳香料、糖、甘味を有するポリオール、無味の粘稠剤、シクロデキストリンおよび／またはそれらの混合物を含むことを特徴する、請求項１〜５のいずれかに記載の医薬組成物。
【請求項７】  固体の経口投与し得る投薬形態が、胃液に対する耐性層、好ましくはセルロースアセテートフタレートを有することを特徴とする、請求項１〜６のいずれかに記載の医薬組成物。
【請求項８】  花粉症、月経困難症、湿疹および／または乾癬の処置のための薬物の製造におけるペタサイト抽出物の使用。
【請求項９】  ペタサイトおよび／またはペタサイト植物部分の抽出が、圧縮エチレンまたはエタンを用いて、１００℃以下の温度、好ましくは＜５０℃、および１〜５０ＭＰａ、好ましくは８〜３０ＭＰａの圧力範囲の臨界超過条件下で行われ、溶液分離後の粗抽出物が所望により、１〜１０倍量の水、好ましくはｐＨ値＜７で処理され、次いで乾燥されることを特徴とする、請求項１〜７のいずれかに記載の医薬組成物の製造方法。
【請求項１０】  抽出が１５〜４０℃の範囲の温度、および５〜２０ＭＰａの抽出圧力にある臨界未満条件下、加圧液化プロパンを用いて行われることを特徴とする、請求項１〜７のいずれかに記載の医薬組成物の製造方法。
【請求項１１】  水が圧縮二酸化炭素および／または圧縮二酸化炭素抽出混合物に添加されることを特徴とする、臨界超過条件下で圧縮した二酸化炭素を用いるペタサイト植物部分の抽出による、請求項１〜７のいずれかに記載の医薬組成物の製造方法。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１３
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１３】
即ち、従来技術におけるペタサイトの抽出物は、これまでフキの根茎から回収されてきた。今回、Petasite hibridus、Petasite albus、Petasite japonicus、Petasite paradoxus および／またはPetasite spuriusの植物および／または植物部分からの抽出物を回収することの利点が証明され、この地中植物部分が、該抽出物を製造するのに好ましくは使用される。抽出物を製造するために、地中植物部分だけでなく他の植物部分も使用することは、かなり高収率のペタサイト抽出物が植物全体から得られる利点がある。
【手続補正３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１４
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１４】
例えば、EP 0 392 504およびEP 0 547 465に記載のように臨界超過ＣＯ２を用いる公知の分解（destraction)方法に加えて、本発明のペタサイト抽出物は、別の分解剤を用いても製造され得る。天然抽出物が温度感受性であるため、溶媒は、１００℃以下、好ましくは＜５０℃の温度で臨界超過状態に変換され得るもので、かつ親油性のペタサイト活性主要成分に対して十分な溶媒能を持ったものが選択される。適当なガスは、エチレン（臨界温度、９.９５℃）およびエタン（臨界温度３２.２５℃）を包含する。エチレンおよびエタンを用いるフキ植物部分からペタシンを分解する適当な条件は、１−５０ＭＰａ、好ましくは８−３０ＭＰａの圧力、１０−５０℃の温度である。これらの方法によって回収したペタサイト粗抽出物は、出発物質の予備乾燥の程度によるが、後に分離するべき３０％までの水を含む。粗抽出物は、所望により、１〜１０倍量の水、好ましくはｐＨ値＜７で処理され、次いで常法で乾燥されるのが好ましい。
【手続補正４】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００２６
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００２６】
別法として、または追加的に、該粗抽出物は、適当な吸着剤、例えば、シリカゲル、アルミナ（酸化アルミニウム）、アルミノシリケート、ゼオライト、酸化ジルコニウム、酸化チタニウムおよびモレキュラーシーブに取込み、所望により、水の添加または好ましくは水蒸気の添加による分解または抽出条件の下でさらに抽出され得る。次いで、上澄み水は、上記のように脱水されるか、抽出物から分離、例えば抽出物を慎重に傾斜して（別の容器に移して）分離され、次いで、上澄みの水性相が除去される。有利には、水／抽出相の分離は、超音波によって行われ得る。鮮明な相境界線の形成が促進されるために、超音波が施されて可能になる。
【手続補正５】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００３２
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００３２】
また、驚くべきことに、ペタシン含有組成物の医薬効果は、少なくとも１つの医薬的および／または生理学的に活性な物質、即ち、少なくとも１つの抗炎症性または鎮痛性の物質、好ましくは Chamomilla rectita、Rhizoma Curcumae longae、 Rhizoma Curcumae xanthorrhizae、 Curcumae xanthorrhize、 Cortex Salicis、 Salicis purpurea、 Salicis daphenoidesおよび／またはTanacetum parthenium の抽出物;少なくとも１つの微量元素、好ましくは鉄、コバルト、クロム、ヨウ素、銅、マグネシウム、亜鉛および／またはセレン；少なくとも１つの分泌分解性または分泌促進性剤、好ましくは甘草根からの抽出物、タイム油および／またはペパーミント油；少なくとも１つの気管支鎮痙剤、好ましくはキヅタの葉(ivy leave) からの抽出物；および／またはビタミン、好ましくはビタミンＡ、Ｂ、Ｃおよび／またはＥを添加することによって増加する。
【手続補正６】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００３３
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００３３】
また、本発明のペタサイト含有医薬組成物の吸収は、少なくとも１つの乳化剤、例えばアルカリ硫酸ナトリウム、アルキルスルホネート、アルキルカルボキシレート、アルキルアルコレート、好ましくはＣ１２−Ｃ１８のアルキル鎖長を有する；ポリエチレングリコール脂肪アルコールエーテル、高級脂肪酸または脂肪アルコールとのポリエチレングリコールの少なくとも１つのエステルおよびエーテル、および／またはポリエチレングリコールステアレート、特にセチルステアリルアルコールおよび／またはグリセロールポリエチレングリコールリチノレート、レシチン、大豆油またはポリソルベートをこの組成物に添加する場合に、消化器系で増加され得ることも見出された。
【手続補正７】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００３９
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００３９】
今回、ペタサイトまたはペタサイト抽出物の非常に望ましくない味感である苦味は、少なくとも１つの味覚マスク物質の添加によって、有効にマスクされ得ることが見出された。味覚マスク物質としては、精油、香水、油糖（oil sugar）、イチゴ、レモン、バニラ等のフルーツ風味、芳香性抽出物、人工芳香料、糖、甘味を有するポリオール、無味の粘稠剤、シクロデキストリンおよび／またはこれらの混合物が好ましい。
【手続補正８】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００４０
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００４０】
味覚強調物質に加えて、ペタサイトを含有する茶、チュアブル錠、ジュース等が投与され得る。