【手続補正書】
【提出日】平成18年10月12日(2006.10.12)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
以下の式(Ｉ)：
【化１】
2006506380.tif 000001
[式中、
Ｒ1は、Ｃ1-Ｃ6アルキル、-(ＣＨ2)c-[Ｃ3-Ｃ8シクロアルキル]-、-(ＣＨ2)c-Ｗ、又は-(ＣＨ2)c-Ｚ-(ＣＨ2)d-Ｗを表し；
ここで、Ｗは、Ｃ1-Ｃ6アルキル、Ｃ1-Ｃ6アルキルオキシ、-ＣＯ2[Ｃ1-Ｃ6アルキル]、-ＣＯＮＲ4Ｒ5、フェニル基、ＮＲ4Ｒ5、ｈｅｔ2又はｈｅｔ3を表し、ここで該フェニル基は、ハロゲン、ＣＦ3、ＯＣＦ3、Ｒ3、ＯＲ3、ＣＯ2Ｒ3、ＣＯＮＲ4Ｒ5、ＣＮ、ＳＯ2ＮＲ4Ｒ5、及びＮＲ3ＳＯ2Ｍｅから独立して選ばれる１以上の基で場合により置換され；
Ｚは、Ｏ又はＳ(Ｏ)gを表し；
ｇは、０、１、又は２を表し；
Ｒ2は、５若しくは６員環のアリール又はＮ、Ｏ、若しくはＳから選ばれる１以上のヘテロ原子を含みうる５若しくは６員環の複素環基に場合により融合するフェニル基を表し、ここで該フェニル基及び場合により融合される基は、以下に定義されるリストから独立して選ばれる１以上の基で場合により置換され；
環Ａは、少なくとも１のＮを含む４-、５-、又は６員環の飽和複素環基を表し；
環Ｂは、フェニル基又はｈｅｔ1を表し、ここで各基は、以下に定義されるリストから独立して選ばれる１以上の基で場合により置換され；
Ｒ7は、Ｈ、Ｃ1-Ｃ6アルキル、ＯＲ3、-(ＣＨ2)e-Ｒ3、又は-(ＣＨ2)f-Ｏ-(ＣＨ2)e-Ｒ3を独立して表し：
ここで、各場合において、Ｒ3は、Ｈ、場合によりＹで置換されるＣ1-Ｃ6アルキル、-(ＣＨ2)g-[Ｃ3-Ｃ8シクロアルキル]、フェニル、ベンジル、ピリジル、又はピリミジルを独立して表し；
各場合において、Ｒ4及びＲ5は、独立してＨ、Ｃ1-Ｃ6アルキル(場合によりＣ1-Ｃ6アルキルオキシで置換される)、(ＣＨ2)gＣＯ2-[Ｃ1-Ｃ6アルキル]、-ＳＯ2Ｍｅ、-(ＣＨ2)g-[Ｃ3-Ｃ8シクロアルキル]、ＳＯ2Ｍｅ、フェニル、ベンジル、ピリジル、又はピリミジルを表し；又はＲ4及びＲ5は、それらが結合するＮ原子と一緒になって、３〜８個の原子の複素環基を表し；
Ｙは、独立してフェニル基、ＮＲ4Ｒ5又はｈｅｔ4を表し、ここで該フェニル基は、ハロゲン、ＣＦ3、ＯＣＦ3、Ｒ4、ＯＲ4、ＣＯ2Ｒ4、ＣＯＮＲ4Ｒ5、ＣＮ、ＳＯ2ＮＲ4Ｒ5、ＮＲ4ＳＯ2Ｍｅ、及び-ＮＲ4Ｒ5から独立して選ばれる１以上の基で場合により置換され；
ｈｅｔ1は、少なくとも１のＮを含む(が、１以上のＯ又はＳ原子も含みうる)４-、５-、又は６員環の飽和又は不飽和複素環基を表し；
ｈｅｔ2は、少なくとも１のＮを含む(が、１以上のＯ又はＳ原子も含みうる)４-、５-、６-、又は７員環の飽和又は不飽和複素環基であって、場合により以下に定義されるリストから独立して選ばれる１以上の基で置換される複素環基を表し；
ｈｅｔ3は、少なくとも１のＯを含む(が、１以上のＮ又はＳ原子も含みうる)４-、５-、６-、又は７員環の飽和又は不飽和複素環基であって、場合により以下に定義されるリストから独立して選ばれる１以上の基で置換される複素環基を表し；
ｈｅｔ4は、少なくとも１のＮを含む(が、１以上のＯ又はＳ原子も含みうる)４-、５-、６-、又は７員環の飽和又は不飽和複素環基であって、場合により以下に定義されるリストから独立して選ばれる１以上の基で置換される複素環基を表し；
Ｒ2、環Ｂ、ｈｅｔ1、ｈｅｔ2、ｈｅｔ3、及びｈｅｔ4についての置換基は、以下のリスト：ハロゲン、ＣＦ3、ＯＣＦ3、Ｒ3、-(ＣＨ2)e-ＳＯ2Ｍｅ、-(ＣＨ2)e-ＯＲ3、-(ＣＨ2)e-ＣＯ2Ｒ3、-(ＣＨ2)e-ＣＯＮＲ4Ｒ5、-(ＣＨ2)e-ＣＮ、-(ＣＨ2)e-ＳＯ2ＮＲ4Ｒ5、-(ＣＨ2)e-ＮＲ3ＳＯ2Ｍｅ、-(ＣＨ2)e-ＣＯＲ3、-(ＣＨ2)e-ＯＣＯＲ3、-(ＣＨ2)e-ＮＨＣＯＲ3、-(ＣＨ2)e-ＮＲ3ＣＯＲ6、及び-(ＣＨ2)eＮＲ4Ｒ5
から独立して選ばれ；
各場合において、Ｒ6は、Ｈ、場合によりＹで置換されるＣ1-Ｃ6アルキル、-(ＣＨ2)g-[Ｃ3-Ｃ8シクロアルキル]、フェニル、ベンジル、ピリジル、又はピリミジルを独立して表し；
ａ及びｂは、独立して０又は１を表し；
ｃ、ｄ、ｅ、及びｇは、独立して０、１、２、３、又は４を表し；
ｆは、独立して１、２、３、又は４を表す；
但し：(ｉ)  ａ＋ｂは０ではなく；そして
(ｉｉ)  Ｒ1が-(ＣＨ2)C-Ｚ-(ＣＨ2)d-Ｗを表し、かつＷがＮＲ4Ｒ5又はＮ結合複素環基を表す場合、ｄは０又は１であってはならない；そして
(iii)  Ｒ2が式-(ＣＨ2)eＯＲ3、-(ＣＨ2)e-ＣＯ2Ｒ3、又は-(ＣＨ2)eＯＣＯＲ3の基により置換されるフェニル基を表すか；又はｈｅｔ1及び／又はｈｅｔ2が、式-(ＣＨ2)eＯＲ3、-(ＣＨ2)e-ＣＯ2Ｒ3、又は-(ＣＨ2)eＯＣＯＲ3により置換される場合；或いは
Ｒ7が、-ＯＲ3又は-(ＣＨ2)f-Ｏ-(ＣＨ2)e-Ｒ3を表し、かつｅが０である場合；或いは
Ｗが、-ＯＲ3又は-ＣＯ2Ｒ3で置換されるフェニル基を表し；かつＲ3がＹで置換されるアルキル基を表し、かつＹがＮＲ4Ｒ5又はＮ結合ｈｅｔ3を表す場合；
Ｒ3は、Ｙで置換されるＣ2-Ｃ6アルキルを表さなければならない]
で表される化合物、又はその医薬として許容される塩若しくは溶媒和化合物。
【請求項２】
Ｒ2が、ハロゲン又は-(ＣＨ2)e-ＯＲ3から選ばれる１以上の基で場合により置換されるフェニル基である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
環Ａが、ピペリジンジイル(piperidindiyl)、ピペラジンジイル(piperazindiyl)、アゼチジンジイル(azetidindiyl)、又はピロリジンジイル(pyrrolidindiyl)から選ばれる、請求項１又は請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
環Ａが、ピペリジンジイルである、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
Ｚが、Ｏである、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６】
ｈｅｔ1が、場合により置換されるピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、トリアジニル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、チアゾリル、ピペリジニル、ピペラジニル、アゼチジニル、モルフォリニル、２-オキサ-５-アザ-ビシクロ[２.２.１.]ヘプタニル、又はピロリジニルから選ばれる、請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７】
ｈｅｔ1が、場合によりＲ3により置換されるピリジニル又はピリミジニルから選ばれる、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
ｈｅｔ2が、置換又は非置換ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、トリアジニル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、チアゾリル、ピペリジニル、ピペラジニル、Ｎ-メチル・ピペラジニル、アゼチジニル、モルフォリニル、２-オキサ-５-アザ-ビシクロ[２.２.１]ヘプタニル、又はピロリジニルから選ばれる、請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９】
ｈｅｔ2が、イミダゾリル、ピペリジニル、ピペラジニル、Ｎ-メチル・ピペラジニル、アゼチジニル、モルフォリニル、２-オキサ-５-アザ-ビシクロ[２.２.１]ヘプタニル、又はピロリジニルから選ばれる、請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
ａが１であり、かつｂが０である、請求項１〜９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１】
以下の：
(Ｓ)-４-[５-ブチル-４-(１-フェニル-エチル)-４Ｈ-[１,２,４]トリアゾール-３-イル]-３,４,５,６-テトラヒドロ-２Ｈ-[１,２']ビピリジニル；
２-[４-(４-ベンジル-５-イソブチル-４Ｈ-[１,２,４]トリアゾール-３-イル)-ピペリジン-１-イル]-ピリミジン；
(Ｓ)-４-[５-メチル-４-(１-フェニル-エチル)-４Ｈ-[１,２,４]トリアゾール-３-イル]-３,４,５,６-テトラヒドロ-２Ｈ-[１,２']ビピリジニル；
４-[４-ベンジル-５-ブチル-４Ｈ-[１,２,４]トリアゾール-３-イル]-３,４,５,６-テトラヒドロ-２Ｈ-[１,２']ビピリジニル；
２-[４-(４-ベンジル-５-イソプロピル-４Ｈ-[１,２,４]トリアゾール-３-イル)-ピペリジン-１-イル]-ピリミジン；
２-[４-(４-ベンジル-５-シクロプロピル-４Ｈ-[１,２,４]トリアゾール-３-イル)-ピペリジン-１-イル]-ピリミジン；
(Ｓ)-２-｛４-[５-メチル-４-(１-フェニル-プロピル)-４Ｈ-[１,２,４]トリアゾール-３-イル)-ピペリジン-１-イル]-ピリミジン；
２-[４-(４-ベンジル-５-プロピル-４Ｈ-[１,２,４]トリアゾール-３-イル)-ピペリジン-１-イル]-ピリミジン；
２-｛４-[４-ベンジル-５-(２-クロロ-フェノキシメチル)-４Ｈ-[１,２,４]トリアゾール-３-イル]-ピペリジン-１-イル｝-ピリミジン；
２-[４-(４-ベンジル-５-ブチル-４Ｈ-[１,２,４]トリアゾール-３-イル)-ピペリジン-１-イル]-ピリミジン；
(Ｓ)-２-｛４-[５-メチル-４-(１-フェニル-エチル)-４Ｈ-[１,２,４]トリアゾール-３-イル)-ピペリジン-１-イル]-ピリミジン；
２-｛４-[４-ベンジル-５-(４-フルオロ-フェノキシメチル)-４Ｈ-[１,２,４]トリアゾール-３-イル]-ピペリジン-１-イル｝-ピリミジン；
２-｛４-[５-メチル-４-(３-メチル-ベンジル)-４Ｈ-[１,２,４]トリアゾール-３-イル)-ピペリジン-１-イル]-ピリミジン；
(Ｓ)-２-｛４-[５-メチル-４-(１-フェニル-エチル)-４Ｈ-[１,２,４]トリアゾール-３-イルメチル]-ピペリジン-１-イル｝-ピリミジン；
２-｛４-[４-(３-フルオロ-ベンジル)-５-メチル-４Ｈ-[１,２,４]トリアゾール-３-イル)-ピペリジン-イル]-ピリミジン；
４-(４-ベンジル-５-モルフォリン-４-イルメチル-４Ｈ-[１,２,４]トリアゾール-３-イル)-３,４,５,６-テトラヒドロ-２Ｈ-[１,２']ビピリジニル；
４-(４-ベンジル-５-ベンジルオキシメチル-４Ｈ-[１,２,４]トリアゾール-３-イル)-３,４,５,６-テトラヒドロ-２Ｈ-[１,２']ビピリジニル；
４-(４-ベンジル-５-メチル-４Ｈ-[１,２,４]トリアゾール-３-イル)-３,４,５,６-テトラヒドロ-２Ｈ-[１,２']ビピリジニル；
(Ｒ)-２-[３-メチル-５-(１-ピリミジン-２-イル-ピペリジン-４-イル)-[１,２,４]トリアゾール-４-イル]-２-フェニル-エタノール；
２-[４-(４-ベンジル-５-メチル-４Ｈ-[１,２,４]トリアゾール-３-イル)-ピペリジン-１-イル]-４-メチル-ピリミジン；
２-[４-(４-ベンジル-５-メチル-４Ｈ-[１,２,４]トリアゾール-３-イル)-ピペリジン-１-イル]-ピリミジン；
４-(４-ベンジル-５-メチル-４Ｈ-[１,２,４]トリアゾール-３-イル)-１-フェニル-ピペリジン；
２-[４-(４-ベンジル-５-メチル-４Ｈ-[１,２,４]トリアゾール-３-イル)-ピペリジン-１-イル]-ピラジン；
４-(４-ベンジル-５-ピペリジン-１-イルメチル-４Ｈ-[１,２,４]トリアゾール-３-イル)-３,４,５,６-テトラヒドロ-２Ｈ-[１,２']ビピリジニル；
(Ｓ)-４-[４-(１-フェニル-エチル)-５-ピペリジン-１-イルメチル-４Ｈ-[１,２,４]トリアゾール-３-イル]-３,４,５,６-テトラヒドロ-２Ｈ-[１,２']ビピリジニル；
４-[４-ベンジル-５-(４-メトキシ-ピペリジン-１-イルメチル)-４Ｈ-[１,２,４]トリアゾール-３-イル]-３,４,５,６-テトラヒドロ-２Ｈ-[１,２']ビピリジニル；
(Ｓ)-４-[５-(４-メトキシ-ピペリジン-１-イルメチル)-４-(１-フェニル-エチル)-４Ｈ-[１,２,４]トリアゾール-３-イル]-３,４,５,６-テトラヒドロ-２Ｈ-[１,２']ビピリジニル；
４-[４-ベンジル-５-(３,４,５,６-テトラヒドロ-２Ｈ-[１,２']ビピリジニル-４-イル)-４Ｈ-[１,２,４]トリアゾール-３-イルメチル]-ピペラジン-１-カルボン酸ベンジル・エステル；
４-[４-ベンジル-５-(２-モルフォリン-４-イル-エトキシメチル)-４Ｈ-[１,２,４]トリアゾール-３-イル]-３,４,５,６-テトラヒドロ-２Ｈ-[１,２']ビピリジニル；
４-[４-ベンジル-５-｛(３Ｒ)-３-メトキシ-ピロリジン-１-イルメチル)-４Ｈ-[１,２,４]トリアゾール-３-イル]-３,４,５,６-テトラヒドロ-２Ｈ-[１,２']ビピリジニル；
４-[４-ベンジル-５-｛(３Ｓ)-３-メトキシ-ピロリジン-１-イルメチル)-４Ｈ-[１,２,４]トリアゾール-３-イル]-３,４,５,６-テトラヒドロ-２Ｈ-[１,２']ビピリジニル；
１-[４-ベンジル-５-(３,４,５,６-テトラヒドロ-２Ｈ-[１,２']ビピリジニル-４-イル)-４Ｈ-[１,２,４]トリアゾール-３-イルメチル]-ピロリジン-３-オール
４-(４-ベンジル-５-ピロリジン-１-イルメチル-４Ｈ-[１,２,４]トリアゾール-３-イル)-３,４,５,６-テトラヒドロ-２Ｈ-[１,２']ビピリジニル；
４-[４-ベンジル-５-(２-オキサ-５-アザ-ビシクロ[２.２.１]ヘプタ-５-イルメチル)-４Ｈ-[１,２,４]トリアゾール-３-イル]-３,４,５,６-テトラヒドロ-２Ｈ-[１,２']ビピリジニル；
４-[４-ベンジル-５-(４-メトキシ-ピペリジン-１-イルメチル)-４Ｈ-[１,２,４]トリアゾール-３-イル]-３,４,５,６-テトラヒドロ-２Ｈ-[１,２']ビピリジニル；
４-[４-(４-フルオロ-ベンジル)-５-メチル-４Ｈ-[１,２,４]トリアゾール-３-イル]-３,４,５,６-テトラヒドロ-２Ｈ-[１,２']ビピリジニル；
４-[４-(３-メトキシ-ベンジル)-５-メチル-４Ｈ-[１,２,４]トリアゾール-３-イル]-３,４,５,６-テトラヒドロ-２Ｈ-[１,２']ビピリジニル；
４-[５-メチル-４-(３-メチル-ベンジル)-４Ｈ-[１,２,４]トリアゾール-３-イル]-３,４,５,６-テトラヒドロ-２Ｈ-[１,２']ビピリジニル；
４-[４-(３-クロロ-ベンジル)-５-メチル-４Ｈ-[１,２,４]トリアゾール-３-イル]-３,４,５,６-テトラヒドロ-２Ｈ-[１,２']ビピリジニル；
Ｎ-ベンジル-２-[４-ベンジル-５-(３,４,５,６-テトラヒドロ-２Ｈ-[１,２']ビピリジニル-４-イル)-４Ｈ-[１,２,４]トリアゾール-３-イル]-アセトアミド；
２-[４-ベンジル-５-(３,４,５,６-テトラヒドロ-２Ｈ-[１,２']ビピリジニル-４-イル)-４Ｈ-[１,２,４]トリアゾール-３-イルメトキシ]-エチルアミン；
[４-ベンジル-５-(３,４,５,６-テトラヒドロ-２Ｈ-[１,２']ビピリジニル-４-イル)-４Ｈ-[１,２,４]トリアゾール-３-イルメチル]-エチル-アミン；
[４-ベンジル-５-(３,４,５,６-テトラヒドロ-２Ｈ-[１,２']ビピリジニル-４-イル)-４Ｈ-[１,２,４]トリアゾール-３-イルメチル]-(２-メトキシ-エチル)-アミン；
[４-ベンジル-５-(３,４,５,６-テトラヒドロ-２Ｈ-[１,２']ビピリジニル-４-イル)-４Ｈ-[１,２,４]トリアゾール-３-イルメチル]-(３-メトキシ-プロピル)-アミン；
１-｛４-[４-ベンジル-５-(３,４,５,６-テトラヒドロ-２Ｈ-[１,２']ビピリジニル-４-イル)-４Ｈ-[１,２,４]トリアゾール-３-イルメチル]-ピペラジン-１-イル｝-エタノン；
４-[４-ベンジル-５-(４-メタンスルホニル-ピペラジン-１-イルメチル)-４Ｈ-[１,２,４]トリアゾール-３-イル]-３,４,５,６-テトラヒドロ-２Ｈ-[１,２]ビピリジニル；
Ｎ-[４-ベンジル-５-(３,４,５,６-テトラヒドロ-２Ｈ-[１,２']ビピリジニル-４-イル)-４Ｈ-[１,２,４]トリアゾール-３-イルメチル]-メタンスルホンアミド；
[４-ベンジル-５-(３,４,５,６-テトラヒドロ-２Ｈ-[１,２']ビピリジニル-４-イル)-４Ｈ-[１,２,４]トリアゾール-３-イルメチル]-(２-メトキシ-エチル)-メチル-アミン；
[４-ベンジル-５-(３,４,５,６-テトラヒドロ-２Ｈ-[１,２']ビピリジニル-４-イル)-４Ｈ-[１,２,４]トリアゾール-３-イルメチル]-(３-メトキシ-プロピル)-メチル-アミン；
４-(４-ベンジル-５-モルフォリン-４-イルメチル-４Ｈ-  [１,２,４]トリアゾール-３-イル)-３’-メチル-３,４,５,６-テトラヒドロ-２Ｈ-[１,２’]ビピリジニル；
４-(４-ベンジル-５-モルフォリン-４-イルメチル-４Ｈ-[１,２,４]トリアゾール-３-イル)-３'-トリフルオロメチル-３,４,５,６-テトラヒドロ-２Ｈ-[１,２']ビピリジニル；
４-(４-ベンジル-５-モルフォリン-４-イルメチル-４Ｈ-[１,２,４]トリアゾール-３-イル)-３,４,５,６-テトラヒドロ-２Ｈ-[１,２']ビピリジニル-３'-カルボニトリル；
４-(４-ベンジル-５-モルフォリン-４-イルメチル-４Ｈ-[１,２,４]トリアゾール-３-イル)-３,４,５,６-テトラヒドロ-２Ｈ-[１,２']ビピリジニル-３'-カルボン酸アミド；
(Ｓ)-４-[４-(１-フェニル-エチル)-５-(４-ピリジン-２-イル-ピペラジン-１-イルメチル)-４Ｈ-[１,２,４]トリアゾール-３-イルメチル]-モルフォリン・トリヒドロクロリド；
(Ｓ)-４-[４-(１-フェニル-エチル)-５-(４-ピリミジン-２-イル-ピペラジン-１-イルメチル)-４Ｈ-[１,２,４]トリアゾール-３-イルメチル]-モルフォリン・トリヒドロクロリド；
１-[４-ベンジル-５-(１-ピリミジン-２-イル-ピペリジン-４-イル)-４Ｈ-[１,２,４]トリアゾール-３-イルメチル]-ピペリジン-３-オール；
(Ｒ)-２-[４-ベンジル-５-(３,４,５,６-テトラヒドロ-２Ｈ-[１,２']ビピリジニル-４-イル)-４Ｈ-[１,２,４]トリアゾール-３-イル]-ピロリジン-１-カルボン酸ｔｅｒｔ-ブチル・エステル；
(Ｒ)-４-[４-ベンジル-５-(テトラヒドロ-フラン-３-イルオキシメチル)-４Ｈ-[１,２,４]トリアゾール-３-イル]３,４,５,６-テトラヒドロ-２Ｈ-[１,２']ビピリジニル；
(Ｓ)-４-[４-ベンジル-５-(テトラヒドロ-フラン-３-イルオキシメチル)-４Ｈ-[１,２,４]トリアゾール-３-イル]３,４,５,６-テトラヒドロ-２Ｈ-[１,２']ビピリジニル；
｛[４-ベンジル-５-(３,４,５,６-テトラヒドロ-２Ｈ-[１,２']ビピリジニル-４-イル)-４Ｈ-[１,２,４]トリアゾール-３-イルメチル]-メチル-アミノ｝-酢酸ｔｅｒｔ-ブチル・エステル；
４-[４-ベンジル-５-(テトラヒドロ-ピラン-４-イルメチル)-４Ｈ-[１,２,４]トリアゾール-３-イル]-３,４,５,６-テトラヒドロ-２Ｈ-[１,２']ビピリジニル；
４-[４-ベンジル-５-(テトラヒドロ-フラン-２-イル)-４Ｈ-[１,２,４]トリアゾール-３-イル]-３,４,５,６-テトラヒドロ-２Ｈ-[１,２']ビピリジニル；
４-(４-ベンジル-５-エトキシメチル-４Ｈ-[１,２,４]トリアゾール-３-イル)-３,４,５,６-テトラヒドロ-２Ｈ-[１,２']ビピリジニル；
４-[４-ベンジル-５-(２-メトキシ-エトキシメチル)-４Ｈ-[１,２,４]トリアゾール-３-イル]-３,４,５,６-テトラヒドロ-２Ｈ-[１,２']ビピリジニル；
[４-ベンジル-５-(３,４,５,６-テトラヒドロ-２Ｈ-[１,２']ビピリジニル-４-イル)-４Ｈ-[１,２,４]トリアゾール-３-イルメトキシ]-酢酸ｔｅｒｔ-ブチル・エステル；
Ｎ-ベンジル-２-[４-ベンジル-５-(３,４,５,６-テトラヒドロ-２Ｈ-[１,２']ビピリジニル-４-イル)-４Ｈ-[１,２,４]トリアゾール-３-イルメトキシ]-アセトアミド；
４-(４-ベンジル-５-メチルスルファニルメチル-４Ｈ-[１,２,４]トリアゾール-３-イル)-３,４,５,６-テトラヒドロ-２Ｈ-[１,２']ビピリジニル；
４-(４-ベンジル-５-ピラゾール-１-イルメチル-４Ｈ-[１,２,４]トリアゾール-３-イル)-３,４,５,６-テトラヒドロ-２Ｈ-[１,２']ビピリジニル；
４-(４-ベンジル-５-[１,２,３]トリアゾール-２-イルメチル-４Ｈ-[１,２,４]トリアゾール-３-イル)-３,４,５,６-テトラヒドロ-２Ｈ-[１,２']ビピリジニル；
４-(４-ベンジル-５-[１,２,３]トリアゾール-１-イルメチル-４Ｈ-[１,２,４]トリアゾール-３-イル)-３,４,５,６-テトラヒドロ-２Ｈ-[１,２']ビピリジニル；
４-[４-ベンジル-５-(ピリジン-４-イルオキシメチル)-４Ｈ-[１,２,４]トリアゾール-３-イル]-３,４,５,６-テトラヒドロ-２Ｈ-[１,２']ビピリジニル
から選ばれる、請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】
以下の：
４-[４-ベンジル-５-ブチル-４Ｈ-[１,２,４]トリアゾール-３-イル]-３,４,５,６-テトラヒドロ-２Ｈ-[１,２']ビピリジニル；
４-(４-ベンジル-５-モルフォリン-４-イルメチル-４Ｈ-[１,２,４]トリアゾール-３-イル)-３,４,５,６-テトラヒドロ-２Ｈ-[１,２']ビピリジニル；
４-(４-ベンジル-５-ベンジルオキシメチル-４Ｈ-[１,２,４]トリアゾール-３-イル)-３,４,５,６-テトラヒドロ-２Ｈ-[１,２']ビピリジニル；
４-(４-ベンジル-５-ピペリジン-１-イルメチル-４Ｈ-[１,２,４]トリアゾール-３-イル)-３,４,５,６-テトラヒドロ-２Ｈ-[１,２']ビピリジニル；
(Ｓ)-４-[４-(１-フェニル-エチル)-５-ピペリジン-１-イルメチル-４Ｈ-[１,２,４]トリアゾール-３-イル]-３,４,５,６-テトラヒドロ-２Ｈ-[１,２']ビピリジニル；
４-[４-ベンジル-５-(４-メトキシ-ピペリジン-１-イルメチル)-４Ｈ-[１,２,４]トリアゾール-３-イル]-３,４,５,６-テトラヒドロ-２Ｈ-[１,２']ビピリジニル；
から選ばれる、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
式(Ｉ)に記載の化合物を含む医薬。
【請求項１４】
式(Ｉ)の化合物の治療有効量を含む、侵襲、アルツハイマー病、拒食症、不安障害、喘息、アテローム性動脈硬化症、心不全、循環器病、白内障、中枢神経系病、脳血管虚血、肝硬変、認知性障害、クッシング病、うつ病、糖尿病、月経困難症、浮腫、嘔吐、子宮内膜症、胃腸疾患、緑内障、婦人科病、心疾患、高血圧症、低ナトリウム血症、子宮内胎児発育遅延虚血、虚血性心疾患、肺腫瘍、排尿障害、排卵痛、動揺病、新生物、腎毒性、インシュリン非依存性糖尿病、肥満、妄想/強迫性障害、高眼圧症、早漏、早期分娩、肺疾患、白蝋病、腎疾患、腎不全、男性及び女性機能障害、睡眠障害、脊椎損傷、血栓症、尿路感染、及び尿路結石症の治療用の医薬組成物。
【請求項１５】
前記疾患が、月経困難症である、請求項１４に記載の医薬組成物。
【請求項１６】
侵襲、アルツハイマー病、拒食症、不安障害、喘息、アテローム性動脈硬化症、心不全、循環器病、白内障、中枢神経系病、脳血管虚血、肝硬変、認知性障害、クッシング病、うつ病、糖尿病、月経困難症、浮腫、嘔吐、子宮内膜症、胃腸疾患、緑内障、婦人科病、心疾患、高血圧症、低ナトリウム血症、子宮内胎児発育遅延虚血、虚血性心疾患、肺腫瘍、排尿障害、排卵痛、動揺病、新生物、腎毒性、インシュリン非依存性糖尿病、肥満、妄想/強迫性障害、高眼圧症、早漏、早期分娩、肺疾患、白蝋病、腎疾患、腎不全、男性及び女性機能障害、睡眠障害、脊椎損傷、血栓症、尿路感染、尿路結石症の治療用の医薬の製造における、式(Ｉ)の化合物の使用。
【請求項１７】
月経困難症の治療のための、請求項１６に記載の使用。
【請求項１８】
式(Ｉ)の化合物又はその医薬として許容される塩若しくは溶媒和化合物を、医薬として許容される賦形剤、希釈剤、又は担体とともに含む、医薬製剤。
【請求項１９】
以下の式(ＩＩ)：
【化２】
2006506380.tif 000002
[式中、Ｒ1、環Ａ及び環Ｂ、並びにｂは、請求項１に定義されるとおりである]
で表される中間体。
【請求項２０】
経口避妊薬と組み合わせてＶ１ａアンタゴニストを含む、月経困難症の治療用の医薬組成物。
【請求項２１】
前記Ｖ１ａアンタゴニストが、請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物を含む、請求項２０に記載の医薬組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１７
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１７】
本発明に従った好ましい化合物は：
(Ｓ)-４-[５-ブチル-４-(１-フェニル-エチル)-４Ｈ-[１,２,４]トリアゾール-３-イル]-３,４,５,６-テトラヒドロ-２Ｈ-[１,２']ビピリジニル；
２-[４-(４-ベンジル-５-イソブチル-４Ｈ-[１,２,４]トリアゾール-３-イル)-ピペリジン-１-イル]-ピリミジン；
(Ｓ)-４-[５-メチル-４-(１-フェニル-エチル)-４Ｈ-[１,２,４]トリアゾール-３-イル]-３,４,５,６-テトラヒドロ-２Ｈ-[１,２']ビピリジニル；
４-[４-ベンジル-５-ブチル-４Ｈ-[１,２,４]トリアゾール-３-イル]-３,４,５,６-テトラヒドロ-２Ｈ-[１,２']ビピリジニル；
２-[４-(４-ベンジル-５-イソプロピル-４Ｈ-[１,２,４]トリアゾール-３-イル)-ピペリジン-１-イル]-ピリミジン；
２-[４-(４-ベンジル-５-シクロプロピル-４Ｈ-[１,２,４]トリアゾール-３-イル)-ピペリジン-１-イル]-ピリミジン；
(Ｓ)-２-｛４-[５-メチル-４-(１-フェニル-プロピル)-４Ｈ-[１,２,４]トリアゾール-３-イル)-ピペリジン-１-イル]-ピリミジン；
２-[４-(４-ベンジル-５-プロピル-４Ｈ-[１,２,４]トリアゾール-３-イル)-ピペリジン-１-イル]-ピリミジン；
２-｛４-[４-ベンジル-５-(２-クロロ-フェノキシメチル)-４Ｈ-[１,２,４]トリアゾール-３-イル]-ピペリジン-１-イル｝-ピリミジン；
２-[４-(４-ベンジル-５-ブチル-４Ｈ-[１,２,４]トリアゾール-３-イル)-ピペリジン-１-イル]-ピリミジン；
(Ｓ)-２-｛４-[５-メチル-４-(１-フェニル-エチル)-４Ｈ-[１,２,４]トリアゾール-３-イル)-ピペリジン-１-イル]-ピリミジン；
２-｛４-[４-ベンジル-５-(４-フルオロ-フェノキシメチル)-４Ｈ-[１,２,４]トリアゾール-３-イル]-ピペリジン-１-イル｝-ピリミジン；
２-｛４-[５-メチル-４-(３-メチル-ベンジル)-４Ｈ-[１,２,４]トリアゾール-３-イル)-ピペリジン-１-イル]-ピリミジン；
(Ｓ)-２-｛４-[５-メチル-４-(１-フェニル-エチル)-４Ｈ-[１,２,４]トリアゾール-３-イルメチル]-ピペリジン-１-イル｝-ピリミジン；
２-｛４-[４-(３-フルオロ-ベンジル)-５-メチル-４Ｈ-[１,２,４]トリアゾール-３-イル)-ピペリジン-イル]-ピリミジン；
４-(４-ベンジル-５-モルフォリン-４-イルメチル-４Ｈ-[１,２,４]トリアゾール-３-イル)-３,４,５,６-テトラヒドロ-２Ｈ-[１,２']ビピリジニル；
４-(４-ベンジル-５-ベンジルオキシメチル-４Ｈ-[１,２,４]トリアゾール-３-イル)-３,４,５,６-テトラヒドロ-２Ｈ-[１,２']ビピリジニル；
４-(４-ベンジル-５-メチル-４Ｈ-[１,２,４]トリアゾール-３-イル)-３,４,５,６-テトラヒドロ-２Ｈ-[１,２']ビピリジニル；
(Ｒ)-２-[３-メチル-５-(１-ピリミジン-２-イル-ピペリジン-４-イル)-[１,２,４]トリアゾール-４-イル]-２-フェニル-エタノール；
２-[４-(４-ベンジル-５-メチル-４Ｈ-[１,２,４]トリアゾール-３-イル)-ピペリジン-１-イル]-４-メチル-ピリミジン；
２-[４-(４-ベンジル-５-メチル-４Ｈ-[１,２,４]トリアゾール-３-イル)-ピペリジン-１-イル]-ピリミジン；
４-(４-ベンジル-５-メチル-４Ｈ-[１,２,４]トリアゾール-３-イル)-１-フェニル-ピペリジン；
２-[４-(４-ベンジル-５-メチル-４Ｈ-[１,２,４]トリアゾール-３-イル)-ピペリジン-１-イル]-ピラジン；
４-(４-ベンジル-５-ピペリジン-１-イルメチル-４Ｈ-[１,２,４]トリアゾール-３-イル)-３,４,５,６-テトラヒドロ-２Ｈ-[１,２']ビピリジニル；
(Ｓ)-４-[４-(１-フェニル-エチル)-５-ピペリジン-１-イルメチル-４Ｈ-[１,２,４]トリアゾール-３-イル]-３,４,５,６-テトラヒドロ-２Ｈ-[１,２']ビピリジニル；