【手続補正書】
【提出日】平成18年8月10日(2006.8.10)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
構造式（Ｉ）または（ＩＩ）：
【化１Ａ】
2006501312.tif 000001
に記載の化合物、あるいはそれらの薬学的に受容可能な塩、水和物、溶媒和物またはＮ−オキシドであって、
ここで、
該Ｂ環は、１個〜４個のヘテロ原子を含有する芳香環または非芳香環であり、ここで、
Ｘ、Ｙ、およびＺは、それぞれ、互いに独立して、Ｃ、ＣＨ、Ｎ、ＮＲ１６、ＮＲ１８、ＳまたはＯから選択され、但し、ＸおよびＹの両方がともに、Ｏになることはなく；
ＵおよびＴは、それぞれ、互いに独立して、Ｃ、またはＣＨから選択され；
Ａは、Ｎまたは−ＣＲ２−であり；
Ｂは、Ｎまたは−ＣＲ３−であり；
Ｄは、Ｎまたは−ＣＲ４−であり；
Ｅは、Ｎまたは−ＣＲ５−であり；
Ｇは、Ｎまたは−ＣＲ６−であり；
Ｊは、Ｎまたは−ＣＲ１４−であり；
Ｋは、Ｎまたは−ＣＲ８−であり；
Ｌは、Ｎまたは−ＣＲ９−であり；
Ｍは、Ｎまたは−ＣＲ１０−であり；
Ｒ２およびＲ６は、それぞれ、互いに独立して、水素、ハロ、Ｃ１−Ｃ１５アルキル、置換Ｃ１−Ｃ１５アルキル、Ｃ１−Ｃ１５アルキルチオ、置換Ｃ１−Ｃ１５アルキルチオ、アルコキシ、置換アルコキシ、アルコキシカルボニル、置換アルコキシカルボニル、アリールＣ１−Ｃ１５アルキルオキシカルボニル、置換アリールＣ１−Ｃ１５アルキルオキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、置換アリールオキシカルボニル、シクロヘテロアルキル、置換シクロヘテロアルキル、カルバモイル、置換カルバモイル、ハロＣ１−Ｃ１５アルキル、スルファモイル、置換スルファモイルおよびシリルエーテルからなる群から選択され、但し、Ｒ２およびＲ６のうち１個は、水素以外のものであり；
Ｒ３およびＲ５は、それぞれ、互いに独立して、水素、ハロ、Ｃ１−Ｃ１５アルキル、置換Ｃ１−Ｃ１５アルキル、Ｃ１−Ｃ１５アルキルチオ、置換Ｃ１−Ｃ１５アルキルチオ、アルコキシ、置換アルコキシ、アルコキシカルボニル、置換アルコキシカルボニル、アリールＣ１−Ｃ１５アルキルオキシカルボニル、置換アリールＣ１−Ｃ１５アルキルオキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、置換アリールオキシカルボニル、シクロヘテロアルキル、置換シクロヘテロアルキル、カルバモイル、置換カルバモイル、ハロＣ１−Ｃ１５アルキル、スルファモイルおよび置換スルファモイルからなる群から選択され；
Ｒ４は、水素、ハロ、Ｃ１−Ｃ１５アルキル、置換Ｃ１−Ｃ１５アルキル、Ｃ１−Ｃ１５アルキルチオ、置換Ｃ１−Ｃ１５アルキルチオ、カルバモイル、置換カルバモイル、アルコキシ、置換アルコキシ、アルコキシカルボニル、置換アルコキシカルボニル、アリールＣ１−Ｃ１５アルキルオキシカルボニル、置換アリールＣ１−Ｃ１５アルキルオキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、置換アリールオキシカルボニル、ジＣ１−Ｃ１５アルキルアミノ、置換ジＣ１−Ｃ１５アルキルアミノ、ハロＣ１−Ｃ１５アルキル、スルファモイルおよび置換スルファモイルからなる群から選択され；
Ｒ７は、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１２であり；
Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０およびＲ１４は、それぞれ、互いに独立して、水素、またはハロであり；
Ｒ１１は、水素、またはＣ１−Ｃ１５アルキルであり；そして
Ｒ１２は、置換Ｃ１−Ｃ１５アルキル、ハロＣ１−Ｃ１５アルキル、シクロヘテロアルキルおよび置換シクロヘテロアルキルからなる群から選択され；
Ｒ１６およびＲ１８は、それぞれ、互いに独立して、水素、低級アルキル、置換低級アルキル、低級ヘテロアルキル、置換低級ヘテロアルキル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、シクロヘテロアルキル、置換シクロヘテロアルキル、低級ハロアルキル、低級アルキルチオ、置換低級アルキルチオ、低級アルコキシ、置換低級アルコキシ、低級ヘテロアルコキシ、置換低級ヘテロアルコキシ、シクロアルコキシ、置換シクロアルコキシ、シクロヘテロアルコキシ、置換シクロヘテロアルコキシ、低級ハロアルコキシ、低級ジアルキルアミノまたは低級モノアルキルアミノ、置換低級ジアルキルアミノまたは置換低級モノアルキルアミノ、アリール、置換アリール、アリールオキシ、置換アリールオキシ、アリールＣ１−Ｃ１５アルキル、置換アリールＣ１−Ｃ１５アルキル、アリールＣ１−Ｃ１５アルキルオキシ、置換アリールＣ１−Ｃ１５アルキルオキシ、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、置換ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールＣ１−Ｃ１５アルキル、置換ヘテロアリールＣ１−Ｃ１５アルキル、ヘテロアリールＣ１−Ｃ１５アルキルオキシ、置換ヘテロアリールＣ１−Ｃ１５アルキルオキシ、カルボキシル、低級アルコキシカルボニル、置換低級アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、置換アリールオキシカルボニル、アリールＣ１−Ｃ１５アルキルオキシカルボニル、置換アリールＣ１−Ｃ１５アルキルオキシカルボニル、カーバメート、置換カーバメート、カルバモイル、置換カルバモイル、スルファモイル、置換スルファモイルおよび式−Ｌ−Ｒ１７の基からなる群から選択され、ここで、「Ｌ」は、リンカーであり、そしてＲ１７は、シクロアルキル、置換シクロアルキル、シクロヘテロアルキルまたは置換シクロヘテロアルキルであるが、
但し：
（ｉ）Ａ、Ｂ、Ｄ、Ｅ、Ｇ、Ｊ、Ｋ、ＬまたはＭの少なくとも１個は、Ｎであり；
（ｉｉ）Ａ、Ｂ、Ｄ、ＥまたはＧの１個以下は、Ｎであり；そして
（ｉｉｉ）Ｊ、Ｋ、ＬまたはＭの１個以下は、Ｎである、
化合物。
【請求項２】
Ａ、Ｂ、Ｄ、ＥまたはＧの１個が、Ｎであり、そしてＪ、Ｋ、ＬまたはＭの１個が、Ｎである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ａ、Ｂ、Ｄ、ＥまたはＧの１個が、Ｎであり、そしてＪ、Ｋ、ＬまたはＭのいずれも、Ｎではない、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ａ、Ｂ、Ｄ、ＥまたはＧのいずれも、Ｎではなく、そしてＪ、Ｋ、ＬまたはＭの１個が、Ｎである、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
前記Ｂ環が、オキサゾールまたはそれらのヒドロ異性体である、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
前記Ｂ環が、チアゾールまたはそれらのヒドロ異性体である、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
前記Ｂ環が、イミダゾールまたはそれらのヒドロ異性体である、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
前記Ｂ環が、トリアゾールまたはそれらのヒドロ異性体である、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
前記Ｂ環が、オキサジアゾールまたはそれらのヒドロ異性体である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
前記Ｂ環が、イソオキサゾールまたはそれらのヒドロ異性体である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
前記Ｂ環が、ピラゾールまたはそれらのヒドロ異性体である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】
前記Ｂ環が、チアジアゾールまたはそれらのヒドロ異性体である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ７が、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１２であり、ここで、Ｒ１１が、水素またはメチルであり、そしてＲ１２が、−ＣＨＣｌ２である、請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｘが、Ｎであり、Ｙが、Ｏであり、そしてＺが、−ＣＨ−である、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】
Ａが、−ＣＲ２−であり、Ｇが、−ＣＲ６−であり、Ｒ７が、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１２であり、ここで、Ｒ１１が、水素またはメチルであり、そしてＲ１２が、−ＣＨＣｌ２である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｂが、−ＣＲ３−であり、Ｄが、Ｎであり、Ｅが、−ＣＲ５−であり、Ｊが、−ＣＲ１４−であり、Ｋが、−ＣＲ８−であり、Ｌが、−ＣＲ９−であり、Ｍが、−ＣＲ１０−であり、そしてＲ３、Ｒ５、Ｒ９、Ｒ１０およびＲ１４が、それぞれ、水素である、請求項１５に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ８が、フッ素である、請求項１６に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｂが、−ＣＲ３−であり、Ｄが、−ＣＲ４−であり、Ｅが、−ＣＲ５−であり、Ｊが、−ＣＲ１４−であり、Ｋが、−ＣＲ８−であり、Ｌが、−ＣＲ９−であり、Ｍが、Ｎであり、そしてＲ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ８、Ｒ９およびＲ１４が、それぞれ、水素である、請求項１５に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｂが、−ＣＲ３−であり、Ｄが、−ＣＲ４−であり、Ｅが、−ＣＲ５−であり、Ｊが、−ＣＲ１４−であり、Ｋが、−ＣＲ８−であり、Ｌが、Ｎであり、Ｍが、−ＣＲ１０−であり、そしてＲ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ８、Ｒ１０およびＲ１４が、それぞれ、水素である、請求項１５に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ２およびＲ６が、それぞれ、互いに独立して、クロロ、フルオロ、メチル、トリフルオロメチル、チオメチル、メトキシ、ｉ−プロポキシ、Ｎ−モルホリノおよびＮ−モルホリノスルファモイルからなる群から選択される、請求項１５〜１９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ２およびＲ６が、それぞれ、互いに独立して、クロロ、フルオロ、メチル、トリフルオロメチル、メトキシまたはｉ−プロポキシからなる群から選択される、請求項１５〜１９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ２およびＲ６が、同一または異なるハロである、請求項１５〜１９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｘが、Ｎであり、Ｙが、Ｏであり、そしてＺが、−ＣＨ−である、請求項１５〜１９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２４】
Ａが、−ＣＲ２−であり、Ｇが、−ＣＲ６−であり、そしてＲ７が、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１２であり、ここで、Ｒ１１が、水素またはメチルであり、そしてＲ１２が、−ＣＨ２Ｉである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ２およびＲ６が、それぞれ、互いに独立して、クロロ、フルオロ、メチル、トリフルオロメチル、チオメチル、メトキシ、ｉ−プロポキシ、Ｎ−モルホリノおよびＮ−モルホリノスルファモイルからなる群から選択される、請求項２４に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｒ２およびＲ６が、それぞれ、互いに独立して、クロロ、フルオロ、メチル、トリフルオロメチル、メトキシおよびｉ−プロポキシからなる群から選択される、請求項２４に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｒ２およびＲ６が、それぞれ、同一または異なるハロである、請求項２４に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｘが、Ｎであり、Ｙが、Ｏであり、そしてＺが、−ＣＨ−である、請求項２４に記載の化合物。
【請求項２９】
Ａが、−ＣＲ２−であり、Ｂが、−ＣＲ３−であり、Ｒ７が、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１２であり、ここで、Ｒ１１が、水素またはメチルであり、そしてＲ１２が、−ＣＨＣｌ２である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｄが、−ＣＲ４−であり、Ｇが、−ＣＲ６−であり、Ｅが、−ＣＲ５−であり、Ｊが、−ＣＲ１４−であり、Ｋが、−ＣＲ８−であり、Ｌが、−ＣＲ９−であり、Ｍが、Ｎであり、そしてＲ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ８、Ｒ９およびＲ１４が、それぞれ、水素である、請求項２９に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｄが、−ＣＲ４−であり、Ｇが、−ＣＲ６−であり、Ｅが、−ＣＲ５−であり、Ｊが、−ＣＲ１４−であり、Ｋが、−ＣＲ８−であり、Ｌが、Ｎであり、Ｍが、−ＣＲ１０−であり、そしてＲ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ８、Ｒ１０およびＲ１４が、それぞれ、水素である、請求項２９に記載の化合物。
【請求項３２】
Ｒ２が、クロロ、フルオロ、メチル、トリフルオロメチル、チオメチル、メトキシ、ｉ−プロポキシ、Ｎ−モルホリノまたはＮ−モルホリノスルファモイルであり、そしてＲ３が、クロロ、フルオロ、メチル、トリフルオロメチルまたはメトキシである、請求項２９〜３１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３３】
Ｒ２が、クロロ、フルオロ、メチル、トリフルオロメチルまたはメトキシであり、そしてＲ３が、クロロ、フルオロまたはトリフルオロメチルである、請求項２９〜３１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３４】
Ｒ２およびＲ３が、それぞれ、同一または異なるハロである、請求項２９〜３１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３５】
Ｘが、Ｎであり、Ｙが、Ｏであり、そしてＺが、−ＣＨ−である、請求項２９〜３１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３６】
Ａが、−ＣＲ２−であり、Ｇが、−ＣＲ６−であり、そしてＲ２およびＲ６が、それぞれ、同一であるが、但し、Ｒ２およびＲ６が、水素ではない、請求項１に記載の化合物。
【請求項３７】
Ａが、−ＣＲ２−であり、Ｂが、−ＣＲ３−であり、そしてＲ２およびＲ３が、それぞれ、同一であるが、但し、Ｒ２およびＲ３が、水素ではない、請求項１に記載の化合物。
【請求項３８】
Ｂが、−ＣＲ３−であり、Ｅが、−ＣＲ５−であり、そしてＲ３およびＲ５が、それぞれ、同一であるが、但し、Ｒ３およびＲ５が、水素ではない、請求項１に記載の化合物。
【請求項３９】
Ｂが、−ＣＲ３−であり、Ｄが、−ＣＲ４−であり、Ｅが、−ＣＲ５−であり、Ｊが、−ＣＲ１４−であり、Ｋが、−ＣＲ８−であり、そしてＲ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ８およびＲ１４が、それぞれ、水素である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４０】
−Ｄが、−ＣＲ４−であり、Ｅが、−ＣＲ５−であり、Ｇが、ＣＲ６であり、Ｊが、−ＣＲ１４−であり、Ｋが、−ＣＲ８−であり、そしてＲ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ８およびＲ１４が、それぞれ、水素である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４１】
構造式（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）または（Ｉｅ）：
【化１Ｂ−１】
2006501312.tif 000002
【化１Ｂ−２】
2006501312.tif 000003
を有する、請求項１に記載の化合物、またはそれらの薬学的に受容可能な塩、水和物、または溶媒和物であって、
ここで、Ｘ、Ｙ、Ｒ２、Ｒ６、Ｒ１１およびＲ１２は、請求項１で先に定義したとおりであり、そして−−−は、単結合または二重結合を表わす、
化合物。
【請求項４２】
Ｒ１１が、水素であり、Ｒ１２が、ジクロロメチルであり、そしてＲ２およびＲ６が、それぞれ、互いに独立して、フルオロ、クロロ、トリフルオロメチルおよびメトキシからなる群から選択される、請求項４１に記載の化合物。
【請求項４３】
構造式（Ｉｆ）：
【化１Ｃ】
2006501312.tif 000004
を有する、請求項１に記載の化合物、またはそれらの薬学的に受容可能な塩、水和物、または溶媒和物であって、
ここで、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１１、Ｒ１２およびＲ１４は、請求項１で先に定義したとおりであり、そして同じ規定を受け、そして−−−は、単結合または二重結合を表わす、
化合物。
【請求項４４】
化合物であって、インビトロアッセイで測定したとき、ＨＣＶの複製および／または増殖を阻止し、以下：
【化１Ｄ−１】
2006501312.tif 000005
【化１Ｄ−２】
2006501312.tif 000006
【化１Ｄ−３】
2006501312.tif 000007
からなる群より選択される、化合物。
【請求項４５】
Ｃ型肝炎（「ＨＣ」）ビリオンの複製または増殖を阻止するインビトロでの方法であって、ＨＣビリオンを、該ＨＣビリオンの複製を阻止するのに有効な量の請求項１〜４４のいずれか１項に記載の化合物と接触させる工程を包含する、方法。
【請求項４６】
Ｃ型肝炎（「ＨＣ」）ビリオンの複製または増殖を阻止する組成物であって、ＨＣビリオンの複製を阻害するのに有効量の、請求項１〜４４のいずれか１項に記載の化合物を含み、ＨＣビリオンと接触するように処方された、組成物。
【請求項４７】
ＨＣＶ感染を処置または予防する組成物であって、ＨＣＶ感染を処置または予防するのに有効な量の請求項１〜４４のいずれか１項に記載の化合物を含む、組成物。
【請求項４８】
前記化合物が、０．１ｍｇ／ｋｇ〜２００ｍｇ／ｋｇの量である、請求項４７に記載の組成物。
【請求項４９】
前記化合物が、１０ｍｇ／ｋｇ〜１００ｍｇ／ｋｇの量である、請求項４７に記載の組成物。
【請求項５０】
前記化合物が、経口的投与のために処方されている、請求項４７に記載の組成物。
【請求項５１】
前記化合物が、注射のために処方されている、請求項４７に記載の組成物。
【請求項５２】
前記化合物が、インビトロアッセイで測定したとき、ＨＣＶの複製および／または増殖を阻止する、請求項４７に記載の組成物であって、該化合物が以下：
【化１Ｅ−１】
2006501312.tif 000008
【化１Ｅ−２】
2006501312.tif 000009
【化１Ｅ−３】
2006501312.tif 000010
からなる群より選択される、組成物。
【請求項５３】
ＨＣＶに感染した被験体への治療的投与のために処方されている、請求項４７に記載の組成物。
【請求項５４】
ＨＣＶ感染を発症する危険性がある被験体への予防的投与のために処方されている、請求項４７に記載の組成物。
【請求項５５】
請求項１〜４４のいずれか１項に記載の化合物と薬学的に受容可能なビヒクルとを含有する、組成物。
【請求項５６】
Ｃ型肝炎（「ＨＣ」）ビリオンの複製を阻害するのに有効な量の、請求項１〜４４のいずれか１項に記載の化合物の使用であって、ＨＣビリオンの複製または増殖を阻止する医薬を製造するための、使用。
【請求項５７】
前記阻止がインビトロで実施される、請求項５６に記載の使用。
【請求項５８】
前記阻止がインビボで実施される、請求項５６に記載の使用。
【請求項５９】
ＨＣＶ感染を処置または予防するのに有効な量の、請求項１〜４４のいずれか１項に記載の化合物の使用であって、ＨＣＶ感染を処置または予防する医薬を製造するための、使用。
【請求項６０】
前記被験体がヒトである、請求項５９に記載の使用。
【請求項６１】
前記化合物の有効量が０．１ｍｇ／ｋｇ〜２００ｍｇ／ｋｇである、請求項５９に記載の使用。
【請求項６２】
前記化合物の有効量が１０ｍｇ／ｋｇ〜１００ｍｇ／ｋｇである、請求項５９に記載の使用。
【請求項６３】
前記医薬が経口投与される、請求項５９に記載の使用。
【請求項６４】
前記医薬が注射によって投与される、請求項５９に記載の使用。
【請求項６５】
請求項５９に記載の使用であって、前記化合物が、インビトロアッセイで測定したとき、ＨＣＶの複製および／または増殖を阻止し、以下：
【化１Ｆ−１】
2006501312.tif 000011
【化１Ｆ−２】
2006501312.tif 000012
【化１Ｆ−３】
2006501312.tif 000013
からなる群より選択される、化合物。
【請求項６６】
請求項５９に記載の使用であって、前記医薬が、ＨＣＶ感染を有する被験体に治療的に投与される、使用。
【請求項６７】
請求項５９に記載の使用であって、前記医薬が、ＨＣＶ感染を発症する危険のある被験体に予防的に投与される、使用。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１７
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１７】
本発明の化合物は、ＨＣＶの複製および／または増殖の強力な阻害剤である。従って、さらに他の局面では、本発明は、ＨＣＶの複製または増殖を阻止する方法を提供し、該方法は、Ｃ型肝炎ビリオンを、ＨＣＶの複製または増殖を阻止するのに有効な量の本発明の化合物または組成物と接触させる工程を包含する。該方法は、インビトロまたはインビボで実行され得、そしてＨＣＶ感染を治療および／または予防することに向けた治療アプローチとして、使用され得る。
【手続補正３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００３８
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００３８】
「ハロアルキル」とは、単独で、または他の置換基の一部として、その水素原子の１個またはそれ以上をハロ基で置き換えたアルキル基（これは、本明細書中で定義した）を意味する。「ハロアルキル」との用語は、具体的には、モノハロアルキル、ジハロアルキル、トリハロアルキルなどからパーハロアルキルまでを含むことを意味する。ハロアルキル基を置換しているハロ基は、同一であり得るか、またはそれらは、異なり得る。例えば、「（Ｃ１〜Ｃ２）ハロアルキル」との表現は、１−フルオロメチル、１−フルオロ−２−クロロエチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、１−フルオロエチル、１，１−ジフルオロエチル、１，２−ジフルオロエチル、１，１，１−トリフルオロエチル、パーフルオロエチルなどを含む。
【手続補正４】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００４６
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００４６】
「薬学的に受容可能な塩」とは、対イオンと共に製造される本発明の化合物の塩であって、当該技術分野にて医薬品用途に一般に受容可能でありかつ親化合物の所望の薬理活性を有する塩を意味する。このような塩には、以下が挙げられる：（１）酸付加塩であって、これは、以下の酸で形成される：無機酸（例えば、塩酸、臭化水素酸、硫酸、硝酸、リン酸など）；または有機酸（例えば、酢酸、プロピオン酸、ヘキサン酸、シクロペンタンプロピオン酸、グリコール酸、ピルビン酸、乳酸、マロン酸、コハク酸、リンゴ酸、マレイン酸、フマル酸、酒石酸、クエン酸、安息香酸、３−（４−ヒドロキシベンゾイル）安息香酸、ケイ皮酸、マンデル酸、メタンスルホン酸、エタンスルホン酸、１，２−エタン−ジスルホン酸、２−ヒドロキシエタンスルホン酸、ベンゼンスルホン酸、４−クロロベンゼンスルホン酸、２−ナフタレンスルホン酸、４−トルエンスルホン酸、ショウノウスルホン酸、４−メチルビシクロ［２．２．２］−オクト−２−エン−１−カルボン酸、グルコヘプタン酸、３−フェニルプロピオン酸、トリメチル酢酸、第三級ブチル酢酸、ラウリル硫酸、グルコン酸、グルタミン酸、ヒドロキシナフトエ酸、サリチル酸、ステアリン酸、ムコン酸など；または（２）親化合物中に存在している酸性プロトンを金属イオン（例えば、アルカリ金属イオン、アルカリ土類金属イオンまたはアルミニウムイオン）で置き換えるか有機塩基（例えば、エタノールアミン、ジエタノールアミン、トリエタノールアミン、Ｎ−メチルグルカミン、モルホリン、ピペリジン、ジメチルアミン、ジエチルアミンなど）と配位したときに形成される塩。また、アミノ酸の塩（例えば、アルギン酸塩など）および有機酸（例えば、グルクロン酸およびガラクツロン酸）の塩も、含まれる（例えば、Ｂｅｒｇｅら、１９７７，Ｊ．Ｐｈａｒｍ．Ｓｃｉ．６６：１−１９を参照）。