【手続補正書】
【提出日】平成18年10月5日(2006.10.5)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】 治療上および／または予防上活性な物質を含む、経口投与用の迅速放出医薬組成物であって、
該活性な物質は、下記（i）または（ii）のいずれかの特性を有し、
（i）０.１Ｎ塩酸中、室温で最大０.１％ｗ／ｖの溶解度を有する
（ii）最大５.５のｐＫａ値を有する；
該組成物は、下記（iii）または（iv）のいずれかの特性を有し、
（iii）治療上および／または予防上活性な物質を含み、ふるい分析に供したときに少なくとも９０％ｗ／ｗ の粒子が１８０μｍのふるいを通過するような粒度を有する粉末に基づいており、該粉末は水性媒体と接触して粒状組成物を生成し、該粒状組成物は、ふるい分析に供したときに少なくとも５０％ｗ／ｗ の粒子が１８０μｍのふるいを通過するような粒度を有している
（iv）治療上および／または予防上活性な物質を含む粉末を、粒状組成物の粒子の平均粒度が該水性媒体に接触する前の粉末の平均粒度に比べて最大１００％大きいような仕方で水性媒体と接触させることによって得られる粒状組成物の形態であるかまたは該粒状組成物に基づいている；
該組成物は、該活性物質がアルカリ物質と接触されるようなものであり；および
該組成物は、０.０７Ｎ塩酸を溶解媒体として用いた本明細書に規定する溶解法Ｉに従って試験したときに少なくとも５０％ｗ／ｗの活性物質を該試験の最初の２０分以内に放出するものである
ことを特徴とする組成物。
【請求項２】  ０.０７Ｎ塩酸を溶解媒体として用いた本明細書に規定する溶解法Ｉに従って試験したときに該試験の最初の２０分以内に該組成物中に存在する活性医薬物質の全量の少なくとも５５％ｗ／ｗ、少なくとも６０％ｗ／ｗ、少なくとも６５％ｗ／ｗ、少なくとも７０％ｗ／ｗ、少なくとも７５％ｗ／ｗ、少なくとも８０％ｗ／ｗ、少なくとも８５％ｗ／ｗ、少なくとも９０％ｗ／ｗ、少なくとも９５％ｗ／ｗ、少なくとも９６％ｗ／ｗ、少なくとも９７％ｗ／ｗ、少なくとも９８％ｗ／ｗまたは少なくとも９９％ｗ／ｗを放出する、請求項１に記載の組成物。
【請求項３】  ０.１Ｎ塩酸中、室温での治療上および／または予防上活性な物質の溶解度が、最大０.０５％ｗ／ｖ、最大０.０１％ｗ／ｖ、最大０.００９％ｗ／ｖ、最大０.００８％ｗ／ｖ、最大０.００７％ｗ／ｖ、最大０.００６％ｗ／ｖ、最大０.００５％ｗ／ｖ、最大０.００４％ｗ／ｖ、最大０.００３％ｗ／ｖ、最大０.００２％ｗ／ｖまたは最大０.００１％ｗ／ｖである、請求項１または２に記載の組成物。
【請求項４】  治療上および／または予防上活性な物質が、本明細書に記載する溶解度試験Ｉにより試験したときに最大５０％ｗ／ｗの量の活性物質が該試験の最初の２０分以内に溶解することを可能にする溶解速度を有する、請求項１ないし３のいずれかに記載の組成物。
【請求項５】  固形組成物の形態である、請求項１ないし４のいずれかに記載の組成物。
【請求項６】  粒状組成物の形態である、請求項１ないし５のいずれかに記載の組成物。
【請求項７】  単位投与剤型の形態である、請求項１ないし６のいずれかに記載の組成物。
【請求項８】  水性媒体が水および有機溶媒を含む、請求項１ないし７のいずれかに記載の組成物。
【請求項９】  粒状組成物の粒子の平均粒度が、水性媒体との接触後に（適切な場合はいつでも）最大２５０μｍ、最大２４０μｍ、最大２３０μｍ、最大２２０μｍ、最大２１０μｍ、最大２００μｍ、最大１９０μｍ、最大１８０μｍ、最大１７５μｍ、最大１５０μｍ、最大１２５μｍ、最大１００μｍ、最大９０μｍ、最大８０μｍまたは少なくとも最大７５μｍである、請求項１ないし８のいずれかに記載の組成物。
【請求項１０】  少なくとも１の薬理学的に許容しうる賦形剤をさらに含む、請求項１ないし９のいずれかに記載の組成物。
【請求項１１】  少なくとも１の薬理学的に許容しうる賦形剤が、結合剤、崩壊剤、充填剤および希釈剤よりなる群から選ばれる、請求項１０に記載の組成物。
【請求項１２】  結合特性を有する充填剤を含む、請求項１１に記載の組成物。
【請求項１３】  結合特性を有する充填剤が、乳糖（TabletoseR、PharmatoseRなど）、糖誘導体（マンニトール、ソルビトールなど）、炭酸カルシウム（ＣａＣＯ３）、リン酸三カルシウム（Ｃａ５(ＰＯ４)３ＯＨ）、リン酸水素カルシウム（ＣａＨＰＯ４）（Di-CafosR、Di-TabR、EmcompressR、PharmacompressRなど）および／またはそれらの混合物である、請求項１２に記載の組成物。
【請求項１４】  結合特性を有する充填剤がリン酸水素カルシウムである、請求項１３に記載の組成物。
【請求項１５】  原料材料としての結合特性を有する充填剤が、最大１４０μｍ、最大１３０μｍ、最大１２０μｍ、最大１１０μｍ、最大１００μｍ、最大９０μｍ、最大８０μｍ、最大７０μｍ、最大６０μｍ、最大５０μｍ、最大４０μｍ、最大３５μｍ、最大３０μｍまたは最大２５μｍで、１０μｍ〜８０μｍの範囲または１５μｍ〜５５μｍの範囲の平均粒度を有する、請求項１２ないし１４のいずれかに記載の組成物。
【請求項１６】  アルカリ物質が制酸剤または制酸剤様物質である、請求項１ないし１５のいずれかに記載の組成物。
【請求項１７】  アルカリ物質が、炭酸水素ナトリウム、炭酸マグネシウム、水酸化マグネシウムまたはアルミン酸メタ珪酸マグネシウムまたはそれらの混合物などの制酸剤または制酸剤様物質である、請求項１６に記載の組成物。
【請求項１８】  原料材料としての該制酸剤様物質の平均粒度が、最大２５０μｍ、最大２２５μｍ、最大２００μｍ、最大１７５μｍ、最大１５０μｍ、最大１４５μｍ、最大１４０μｍ、最大１３５μｍまたは最大１３０μｍで、２０μｍ〜２５０μｍの範囲、４０μｍ〜２００μｍの範囲、６０μｍ〜１７５μｍの範囲、８０μｍ〜１５０μｍの範囲または１００μｍ〜１２０μｍの範囲である、請求項１６または１７に記載の組成物。
【請求項１９】  錠剤、カプセル剤またはサシェ剤の形態の組成物を得るために粒状組成物をさらに処理する、請求項１ないし１８のいずれかに記載の組成物。
【請求項２０】  錠剤の形態である、請求項１ないし１９のいずれかに記載の組成物。
【請求項２１】  治療上および／または予防上活性な物質および少なくとも一つの薬理学的に許容しうる賦形剤を含む粉末を圧縮して錠剤とすることにより得られる、請求項２０に記載の組成物。
【請求項２２】  取扱いおよび通常のコーティング装置でのコーティングを可能とする機械的強度を有する、請求項１９ないし２１のいずれかに記載の組成物。
【請求項２３】  Ph. Eur.に従って粉砕強度試験に供したときに少なくとも５０Ｎ、少なくとも６０Ｎ、少なくとも７０Ｎ、または少なくとも８０Ｎで、５０〜１５０Ｎの範囲、６０〜１３０Ｎの範囲、７０〜１２０Ｎの範囲または７５〜１１０Ｎの範囲、または８０〜１００Ｎの範囲の粉砕強度を有する、請求項２２に記載の組成物。
【請求項２４】  取扱いおよび所望ならコーティング装置でのコーティングを可能とする適当な堅固さを組成物に付与する第一の薬理学的に許容しうる賦形剤を含む、請求項１９ないし２３のいずれかに記載の組成物。
【請求項２５】  第一の薬理学的に許容しうる賦形剤が結合特性を有する結合剤である、請求項２４に記載の組成物。
【請求項２６】  Ph. Eur.に従って粉砕強度装置で該第一の薬理学的に許容しうる賦形剤を含まない組成物として試験したときに、４５Ｎ未満、３０Ｎ未満、２５Ｎ未満、２０Ｎ未満、１５Ｎ未満または１０Ｎ未満の粉砕強度を有する、請求項２３ないし２５のいずれかに記載の組成物。
【請求項２７】  結合特性を有する充填剤が、乳糖（TabletoseR、PharmatoseRなど）、糖誘導体（マンニトール、ソルビトールなど）、炭酸カルシウム（ＣａＣＯ３）、リン酸三カルシウム（Ｃａ５(ＰＯ４)３ＯＨ）、リン酸水素カルシウム（ＣａＨＰＯ４）（Di-CafosR、Di-TabR、EmcompressR、PharmacompressRなど）および／またはそれらの混合物である、請求項２５に記載の組成物。
【請求項２８】  治療上および／または予防上活性な物質が非ステロイド系抗炎症医薬物質（ＮＳＡＩＤ物質）である、請求項１ないし２７のいずれかに記載の組成物。
【請求項２９】  治療上および／または予防上活性な物質が、ロルノキシカム、ジクロフェナク、ニメスリド、イブプロフェン、ピロキシカム、ピロキシカム（ベータシクロデキストリン）、ナプロキセン、ケトプロフェン、テノキシカム、アセクロフェナク、インドメタシン、ナブメトン、アセメタシン、モルニフルメート、メロキシカム、フルロビプロフェン、チアプロフェン酸、プログルメタシン、メフェナム酸、フェンブフェン、エトドラク、トルフェナム酸、スリンダク、フェニルブタゾン、フェノプロフェン、トルメチン、アセチルサリチル酸、デキシブプロフェン、パラセタモールおよび薬理学的に許容しうるその塩、複合体および／またはプロドラッグおよびそれらの混合物よりなる群から選ばれる、請求項１ないし２８のいずれかに記載の組成物。
【請求項３０】  治療上および／または予防上活性な物質が、ロルノキシカムまたは薬理学的に許容しうるその塩、複合体および／またはプロドラッグである、請求項１ないし２９のいずれかに記載の組成物。
【請求項３１】  治療上および／または予防上活性な物質が、効果の開始を促進するに充分な量で該組成物中に含まれる、請求項１ないし３０のいずれかに記載の組成物。
【請求項３２】  さらに活性医薬物質を含む、請求項１ないし３１のいずれかに記載の組成物。
【請求項３３】  さらなる活性医薬物質が、抗鬱剤、オピオイド、プロスタグランジンアナログ（ミソプロストールなど）、グルココルチコステロイド、細胞増殖抑制剤（メトトレキセートなど）、Ｈ２受容体アンタゴニスト（シメチジン、ラニチジンなど）、プロトンポンプ阻害剤（パントプラゾール、オメプラゾール、ランソプラゾールなど）および／または制酸剤である、請求項３２に記載の組成物。
【請求項３４】  さらなる活性医薬物質が、パラセタモール、ペニシラミン、スルファサラジンおよび／またはオーラノフィンである、請求項３２に記載の組成物。
【請求項３５】  単位投与剤型の形態であり、１ｍｇ〜３２ｍｇの治療上および／または予防上活性な物質を含む、単位投与剤型の形態の請求項１ないし３４のいずれかに記載の組成物。
【請求項３６】  単位投与剤型の形態であり、１ｍｇ〜１.６ｇ、または１ｍｇ〜１.２ｇの治療上および／または予防上活性な物質を含む、単位投与剤型の形態の請求項１ないし３４のいずれかに記載の組成物。
【請求項３７】  単位投与剤型の形態であり、５０ｍｇ〜１.１ｇの治療上および／または予防上活性な物質を含む、単位投与剤型の形態の請求項１ないし３４のいずれかに記載の組成物。
【請求項３８】  単位投与剤型の形態であり、１００ｍｇ〜１.０ｇの治療上および／または予防上活性な物質を含む、単位投与剤型の形態の請求項１ないし３４のいずれかに記載の組成物。
【請求項３９】  単位投与剤型の形態であり、２００ｍｇ〜９００ｍｇの治療上および／または予防上活性な物質を含む、単位投与剤型の形態の請求項１ないし３４のいずれかに記載の組成物。
【請求項４０】  単位投与剤型の形態であり、３００ｍｇ〜８００ｍｇの治療上および／または予防上活性な物質を含む、単位投与剤型の形態の請求項１ないし３４のいずれかに記載の組成物。
【請求項４１】  治療上および／または予防上活性な物質がロルノキシカムであり、単位投与剤型の形態の該組成物が４、８、１２、１６、２０、２４、２８、３２または３６ｍｇのロルノキシカムを含む、請求項１ないし４０のいずれかに記載の組成物。
【請求項４２】  組成物中の水分含量が、本明細書に記載したＬＯＤ（乾燥減量）法による決定で最大５％ｗ／ｗ、最大４％ｗ／ｗ、最大３％ｗ／ｗ、最大２％ｗ／ｗ、最大１.５％ｗ／ｗ、最大１.３％ｗ／ｗ、最大１.１％ｗ／ｗ または最大０.９％ｗ／ｗである、請求項１ないし４１のいずれかに記載の組成物。
【請求項４３】  炭酸水素ナトリウムを含む、請求項１ないし４２のいずれかに記載の組成物。
【請求項４４】  リン酸水素カルシウムを含む、請求項１ないし４３のいずれかに記載の組成物。
【請求項４５】  該組成物からの治療上および／または予防上活性な物質の放出を実質的に遅延させることのないコーティングでコーティングしてある、請求項１ないし４４のいずれかに記載の組成物。
【請求項４６】  フィルムコーティングでコーティングしてある、請求項１ないし４５のいずれかに記載の組成物。
【請求項４７】  該活性な物質が、最大５.３、最大５.２または最大５.０のｐＫａ値を有する、請求項１に記載の組成物。
【請求項４８】  該活性な物質が、３.４〜５.０の範囲または４.０〜５.０の範囲のｐＫａ値を有する、請求項１に記載の組成物。
【請求項４９】  治療上および／または予防上活性な物質を含み、ふるい分析に供したときに少なくとも９２％ｗ／ｗ、少なくとも９４％ｗ／ｗ、少なくとも９５％ｗ／ｗ、少なくとも９６％ｗ／ｗ、少なくとも９７％ｗ／ｗ、少なくとも９８％ｗ／ｗまたは少なくとも９９％ｗ／ｗの粒子が１８０μｍのふるいを通過するような粒度を有する粉末に基づいている、請求項１に記載の組成物。
【請求項５０】  該粉末が水性媒体と接触して粒状組成物を生成し、該粒状組成物が、ふるい分析に供したときに少なくとも５５％ｗ／ｗ、少なくとも６０％ｗ／ｗ、少なくとも６５％ｗ／ｗ、少なくとも７０％ｗ／ｗ、少なくとも７５％ｗ／ｗ、少なくとも８０％ｗ／ｗ、少なくとも８５％ｗ／ｗ、少なくとも９０％ｗ／ｗまたは少なくとも９５％ｗ／ｗの粒子が１８０μｍのふるいを通過するような粒度を有している、請求項１に記載の組成物。
【請求項５１】  請求項１ないし５０のいずれかに記載の組成物の製造方法であって、工程：
（i）治療上および／または予防上活性な物質を（ａ）アルカリ物質、（ｂ）結合特性を有する充填剤、および任意に（ｃ）他の薬理学的に許容しうる賦形剤と混合して粉末混合物を得、
（ii）かくして得られた粉末混合物を水性媒体と接触させて湿潤粉末を得、
（iii）かくして得られた湿潤粉末を本明細書の記載に従って決定して該粉末中の水分含量が最大５％ｗ／ｗとなるまで室温を超える温度で乾燥させて第一の粒状混合物を得、
（iv）かくして得られた第一の粒状混合物をふるいにかけ、
（v）任意に、さらに薬理学的に許容しうる賦形剤を加えて第二の粒状混合物を得、
（vi）任意に、かくして得られた第二の粒状混合物を圧縮して錠剤とし、ついで
（vii）任意に、かくして得られた錠剤をコーティングする
を含む方法。
【請求項５２】  工程（ii）を、最終組成物の安定性を実質的に損うことなく該粒子を水性媒体と接触させるに充分なエネルギー投入量を可能とする適当な装置で行う、請求項５１に記載の方法。
【請求項５３】  工程（ii）を、最終組成物からの活性物質の放出速度に悪影響を及ぼすことなく治療上および／または予防上活性な物質およびアルカリ物質を水性媒体と接触させるに充分なエネルギー投入量を可能とする適当な装置で行う、請求項５１に記載の方法。
【請求項５４】  エネルギー投入量を非連続的に提供する、請求項５２または５３に記載の方法。
【請求項５５】  工程（ii）を、湿潤練合と湿潤休止との間隔をあけて行う、請求項５１ないし５４のいずれかに記載の方法。
【請求項５６】  工程（i）に使用するアルカリ物質が、炭酸水素ナトリウム、炭酸マグネシウム、水酸化マグネシウムまたはアルミン酸メタ珪酸マグネシウムまたはそれらの混合物などの制酸剤または制酸剤様物質である、請求項５１ないし５５のいずれかに記載の方法。
【請求項５７】  結合特性を有する充填剤が、乳糖（TabletoseR、PharmatoseRなど）、糖誘導体（マンニトール、ソルビトールなど）、炭酸カルシウム（ＣａＣＯ３）、リン酸三カルシウム（Ｃａ５(ＰＯ４)３ＯＨ）、リン酸水素カルシウム（ＣａＨＰＯ４）（Di-CafosR、Di-TabR、EmcompressR、PharmacompressRなど）および／またはそれらの混合物である、請求項５１ないし５６のいずれかに記載の方法。
【請求項５８】  工程（ii）に使用する水性媒体が水および有機溶媒を含む溶媒である、請求項５１ないし５７のいずれかに記載の方法。
【請求項５９】  有機溶媒が、エタノール、メタノール、イソプロパノール、１−プロパノール、１−ブタノール、２−ブタノール、イソブタノール、tert−ブタノール、１−ペンタノール、２−ペンタノール、３−ペンタノール、イソ−ペンタノール、またはtert−ペンタノールのような分枝鎖または非分枝鎖の低級（Ｃ１〜Ｃ５）脂肪族アルコールまたはそれらの混合物などの水と相溶性の溶媒である、請求項５８に記載の方法。
【請求項６０】  溶媒中の該有機溶媒の濃度が、０％ｖ／ｖ〜９５％ｖ／ｖ、１０％ｖ／ｖ〜９０％ｖ／ｖ、１０％ｖ／ｖ〜８０％ｖ／ｖ、１５％ｖ／ｖ〜７０％ｖ／ｖ、１５％ｖ／ｖ〜６０％ｖ／ｖ、２０％ｖ／ｖ〜５０％ｖ／ｖ、２０％ｖ／ｖ〜４０％ｖ／ｖ、２５％ｖ／ｖ〜３０％ｖ／ｖ、または３３.３％ｖ／ｖである、請求項５９に記載の方法。
【請求項６１】  工程（ii）を、工程（i）に使用した治療上および／または予防上活性な物質とアルカリ物質との接触を可能するには充分だが同時に混合の間の大量の塊状物の生成を回避すべく充分に低いエネルギー投入量を用いた通常の高剪断ミキサーで行う、請求項５１ないし６０のいずれかに記載の方法。
【請求項６２】  第一の粒状混合物の粒子の平均粒度が、粉末混合物を工程（ii）に使用する水性媒体での反応に供する前の工程（i）からの粉末混合物の平均粒度よりも最大１００％大きい、請求項５１ないし６１のいずれかに記載の方法。
【請求項６３】  第一の粒状混合物の粒子の平均粒度が、粉末混合物を工程（ii）で使用する水性媒体での反応に供する前の工程（i）からの粉末混合物の平均粒度よりも最大９０％、８０％、７５％、７０％、６５％、６０％、５５％または５０％大きい、請求項６２に記載の方法。
【請求項６４】  工程（i）で得られる粉末が、該粉末をふるい分析に供したときに粒子の少なくとも９０％ｗ／ｗ、少なくとも９２％ｗ／ｗ、少なくとも９４％ｗ／ｗ、少なくとも９５％ｗ／ｗ、少なくとも９６％ｗ／ｗ、少なくとも９７％ｗ／ｗ、少なくとも９８％ｗ／ｗまたは少なくとも９９％ｗ／ｗが１８０μｍのふるいを通過するような粒度を有し、工程（iii）で得られる第一の粒状混合物が、該粒状組成物をふるい分析に供したときに粒子の少なくとも５０％ｗ／ｗ、少なくとも５５％ｗ／ｗ、少なくとも６０％ｗ／ｗ、少なくとも６５％ｗ／ｗ、少なくとも７０％ｗ／ｗ、少なくとも７５％ｗ／ｗ、少なくとも８０％ｗ／ｗ、少なくとも８５％ｗ／ｗ、少なくとも９０％ｗ／ｗまたは少なくとも９５％ｗ／ｗが１８０μｍのふるいを通過するような粒度を有する、請求項５１ないし６３のいずれかに記載の方法。
【請求項６５】  第一の粒状混合物の粒子の平均粒度が、最大２５０μｍ、最大２４０μｍ、最大２３０μｍ、最大２２０μｍ、最大２１０μｍ、最大２００μｍ、最大１９０μｍ、最大１８０μｍ、最大１７５μｍ、最大１５０μｍ、最大１２５μｍ、最大１００μｍ、最大９０μｍ、最大８０μｍまたは最大７５μｍである、請求項５１ないし６４のいずれかに記載の方法。
【請求項６６】  患者における急性の痛みおよび／または穏やかなまたは中くらいの痛みを治療および／または予防処置するための医薬の製造のための非ステロイド系抗炎症医薬物質（ＮＳＡＩＤ物質）含有組成物の使用であって、該組成物は迅速放出および経口投与用に製剤化され、該組成物は治療上および／または予防上活性な物質を含み、該活性な物質は、下記（i）または（ii）のいずれかの特性を有し、
（i）０.１Ｎ塩酸中、室温で最大０.１％ｗ／ｖの溶解度を有する
（ii）最大５.５のｐＫａ値を有する；
該組成物は、下記（iii）または（iv）のいずれかの特性を有し、
（iii）治療上および／または予防上活性な物質を含み、ふるい分析に供したときに少なくとも９０％ｗ／ｗ の粒子が１８０μｍのふるいを通過するような粒度を有する粉末に基づいており、該粉末は水性媒体と接触して粒状組成物を生成し、該粒状組成物は、ふるい分析に供したときに少なくとも５０％ｗ／ｗ の粒子が１８０μｍのふるいを通過するような粒度を有している
（iv）治療上および／または予防上活性な物質を含む粉末を、粒状組成物の粒子の平均粒度が該水性媒体に接触する前の粉末の平均粒度に比べて最大１００％大きいような仕方で水性媒体と接触させることによって得られる粒状組成物の形態であるかまたは該粒状組成物に基づいている；
該組成物は、該活性物質がアルカリ物質と接触されるようなものであり；および
該組成物は、０.０７Ｎ塩酸を溶解媒体として用いた本明細書に規定する溶解法Ｉに従って試験したときに少なくとも５０％ｗ／ｗの活性物質を該試験の最初の２０分以内に放出するものである
ことを特徴とする使用。
【請求項６７】  該組成物が請求項１ないし５０のいずれかに記載の組成物である、請求項６６に記載の使用。
【請求項６８】  処置を必要とする患者における急性の痛みを速やかに軽減するための医薬の製造のための非ステロイド系抗炎症医薬物質（ＮＳＡＩＤ物質）含有組成物の使用であって、該組成物は迅速放出および経口投与用に製剤化され、該組成物は治療上および／または予防上活性な物質を含み、該活性な物質は、下記（i）または（ii）のいずれかの特性を有し、
（i）０.１Ｎ塩酸中、室温で最大０.１％ｗ／ｖの溶解度を有する
（ii）最大５.５のｐＫａ値を有する；
該組成物は、下記（iii）または（iv）のいずれかの特性を有し、
（iii）治療上および／または予防上活性な物質を含み、ふるい分析に供したときに少なくとも９０％ｗ／ｗ の粒子が１８０μｍのふるいを通過するような粒度を有する粉末に基づいており、該粉末は水性媒体と接触して粒状組成物を生成し、該粒状組成物は、ふるい分析に供したときに少なくとも５０％ｗ／ｗ の粒子が１８０μｍのふるいを通過するような粒度を有している
（iv）治療上および／または予防上活性な物質を含む粉末を、粒状組成物の粒子の平均粒度が該水性媒体に接触する前の粉末の平均粒度に比べて最大１００％大きいような仕方で水性媒体と接触させることによって得られる粒状組成物の形態であるかまたは該粒状組成物に基づいている；
該組成物は、該活性物質がアルカリ物質と接触されるようなものであり；および
該組成物は、０.０７Ｎ塩酸を溶解媒体として用いた本明細書に規定する溶解法Ｉに従って試験したときに少なくとも５０％ｗ／ｗの活性物質を該試験の最初の２０分以内に放出するものである
ことを特徴とする使用。
【請求項６９】  該組成物が請求項１ないし５０のいずれかに記載の組成物である、請求項６８に記載の使用。