【事件の表示】
　特願２００６−５３９３１８「アレルギー抑制剤」拒絶査定不服審判事件〔平成１８年　４月１３日国際公開、ＷＯ２００６／０３８６５６〕について、次のとおり審決する。
【結　論】
　本件審判の請求は、成り立たない。
【理　由】
第１　手続の経緯  
　本願は，平成１７年１０月５日（優先権主張　平成１６年１０月５日　日本国）を国際出願日とする出願であって，平成２１年２月２７日付けで拒絶査定がなされ，これに対して，平成２１年４月６日に拒絶査定に対する審判請求がなされるとともに，平成２１年５月７日付けで特許請求の範囲について手続補正がなされたものである。 
 　 
第２　平成２１年５月７日付けの手続補正についての補正却下の決定 
［補正却下の決定の結論］ 
　平成２１年５月７日付けの手続補正を却下する。 
［理由］
１．補正の内容
　平成２１年５月７日付けの手続補正（以下，「本件補正」という。）のうち，特許請求の範囲についての補正は次のとおりである。
　
［補正前］
 「【請求項１】　クリシンを含む，アレルギー抑制剤であって，一日当たりの経口投与量又は摂取量中に，1.68g以上のクリシンを含む，剤。
【請求項２】　クリシンを含む，高親和性ＩｇＥ受容体に関連する疾患又は状態を処置するための組成物であって，高親和性ＩｇＥ受容体に関連する疾患又は状態の処置が，アレルギーによる炎症を予防又は軽減することである，組成物。
【請求項３】　１日当たりの経口投与量又は摂取量中に，1.68g以上のクリシンを含む，請求項２に記載の組成物。
【請求項４】　さらにアピゲニンを含む，請求項１〜３のいずれか１項に記載の剤又は組成物。
【請求項５】　クリシン及びアピゲニンを含み，モル比で，クリシン１に対しアピゲニンを５以上含む，アレルギー抑制剤。
【請求項６】　アレルギー性鼻炎の処置のための，請求項２に記載の組成物。」
　
［補正後］（下線は請求人が付したとおりである。）
「【請求項１】　クリシンを含む，高親和性ＩｇＥ受容体に関連する疾患又は状態を処置するための組成物であって，高親和性ＩｇＥ受容体に関連する疾患又は状態の処置が，アレルギーによる炎症を予防又は軽減することであ
り，
　アトピー性皮膚炎の処置のための，
【請求項２】　１日当たりの経口投与量又は摂取量中に，1.68g以上のクリシンを含む，請求項１に記載の組成物。
【請求項３】　さらにアピゲニンを含む，
請求項１又は２に
【請求項４】　クリシン及びアピゲニンを含み，モル比で，クリシン１に対しアピゲニンを５以上含む，アレルギー抑制剤。
【請求項５】
　アレルギー抑制が，アトピー性皮膚炎の処置である，請求項４に記載の剤。
【請求項６】
　クリシンを含む，IgE産生阻害及び／又は高親和性IgE受容体発現阻害のための剤。
　
２．補正の目的について
　本件補正における特許請求の範囲の補正につき，請求人は審判請求書の請求の理由に係る平成２１年６月１５日付け手続補正書（方式）において，以下のとおり説明する。
（i）補正前の請求項１において，補正前の請求項２の内容「高親和性ＩｇＥ受容体に関連する疾患又は状態を処置するための組成物であって，高親和性ＩｇＥ受容体に関連する疾患又は状態の処置が，アレルギーによる炎症を予防又は軽減することであり」を組み込み，対象疾患をさらに特定するために「アトピー性皮膚炎のための」を挿入し，また記載「一日当たりの経口投与量又は摂取量中に，1.68g以上のクリシンを含む」を削除した。
（ii）補正前の請求項２は削除し，補正前の請求項３を新たに請求項２とし，その請求項中で引用する請求項を改めた。
（iii）補正前の請求項４の項番号を繰り上げ，請求項３とし，その請求項中で引用する請求項を改めた。
（iv）補正前の請求項５の項番号を繰り上げ，請求項４とした。
（v）新たに請求項５として，請求項４に従属し，対象疾患が「アトピー性皮膚炎」に特定された請求項を追加した。
（vi）新たに請求項５（当審注：該記載は「請求項６」の誤りであると思われる。）として，「クリシンを含む，IgE産生阻害及び／又は高親和性IgE受容体発現阻害のための剤。」を追加した。
　
　ところで，上記（i）における「一日当たりの経口投与量又は摂取量中に，1.68g以上のクリシンを含む」との発明特定事項を削除する補正は，特許請求の範囲の減縮を目的とする補正には該当しない。
　一方，補正後の請求項１は，補正前の請求項２に係る発明を特定するために必要な事項である「アレルギーによる炎症」について「アトピー性皮膚炎」との限定を加えるものであるから，特許請求の範囲の減縮を目的とする補正に該当する。
　そして，補正前の請求項１を削除して請求項２〜５の項番を順次繰り上げて請求項１〜４とするとともに引用する請求項の項番を適合させる補正は，請求項の削除を目的とする補正に該当する。
　しかしながら，補正後の請求項５は，補正前の請求項５の発明特定事項について「アトピー性皮膚炎の処置である」との限定事項を追加するものであるが，補正前の請求項５は補正後の請求項４として，そのままで存在するのであるから，補正後の請求項５は新たに追加された請求項である。
　また，補正後の請求項６の発明特定事項である「クリシンを含む，IgE産生阻害及び／又は高親和性IgE受容体発現阻害のための剤」は，補正前の請求項１〜６の発明特定事項として記載されていないから，補正後の請求項６も新たに追加された請求項である。
　このように新たな請求項を追加することは，請求項の削除，特許請求の範囲の減縮，誤記の訂正及び明りょうでない記載の釈明のいずれを目的とするものにも該当しない。
　
　したがって，本件補正は，平成１８年法律第５５号改正附則第３条第１項の規定によりなお従前の例によるとされる同法改正前の特許法第１７条の２第４項各号に規定する事項を目的とする補正に該当しないから，特許法第１５９条第１項の規定により読み替えて準用する特許法第５３条第１項の規定により却下すべきものである。
　
第３　本願発明について
１．本願発明
　平成２１年５月７日付け手続補正は上記のとおり却下されたので，本願の請求項１及び２に係る発明（以下，それぞれ「本願発明１」，「本願発明２」という。）は，平成２１年１月１６日付け手続補正における特許請求の範囲の請求項１及び２に記載された事項により特定される，以下のとおりのものである。
　「【請求項１】　クリシンを含む，アレルギー抑制剤であって，一日当たりの経口投与量又は摂取量中に，1.68g以上のクリシンを含む，剤。」
　「【請求項２】　クリシンを含む，高親和性ＩｇＥ受容体に関連する疾患又は状態を処置するための組成物であって，高親和性ＩｇＥ受容体に関連する疾患又は状態の処置が，アレルギーによる炎症を予防又は軽減することである，組成物。」　
　
２．原審における拒絶査定の理由
　原査定の拒絶の理由として，平成２１年２月２７日付け拒絶査定において，平成２１年５月７日付け手続補正における特許請求の範囲の請求項１〜４及び６に係る発明は，本願の優先権主張の日前に頒布された刊行物である文献１，又は，文献２，若しくは，文献１，２及び５に記載された発明に基づいて，当業者が容易に発明をすることができたものであるから，特許法第２９条第２項の規定より，特許を受けることができないことが指摘されている。
　
３．引用例
　原査定の拒絶の理由において文献１として引用された，本願の優先権主張の日前に頒布された刊行物である「Journal of Allergy and Clinical Immunology, 1984, Vol.73, No.6, pp.819-823」（以下，「引用例１」という。）には，次の事項が記載されている（英文のため，訳文にて示す。また，下線は当審で付したものである。）。
（ａ）第８２１頁左欄の表１には，クリシンが，抗原により誘発される，ラットの腹膜肥満細胞（ＰＭＣ）及び粘膜肥満細胞（ＭＭＣ）からのヒスタミン放出を，それぞれ５．６±０．６μＭ及び６３．０±７．８μＭの５０％阻害濃度（ＩＤ５０）で阻害することが示されている。
（ｂ）第８２１頁右欄下から第８行〜第８２２頁左欄第２７行
「
本研究において，クエルセチン及びある他のフラボノイド類は，ラットのＭＭＣ及びＰＭＣからの抗原により誘発されるヒスタミン放出を効果的に阻害することが示された。これらの所見は，既に調べられたＰＭＣ及びヒト好塩基球における報告と比較されるべきである。われわれのＰＭＣに関する結果は，Bennettらの結果と，特にアカセチン，クリシン，フロレチン及びクエルセチンについて合理的に一致する。
　
試験したフラボノイド類のＭＭＣに対する効力の順位序列は，Middleton及びDzrewieckiがヒト好塩基球において見出したものと類似する。
（ｃ）第８２２頁左欄下から５行〜同頁右欄第４行
　「
ラットＭＭＣ及びヒト好塩基球における，フラボノイド類の効果とクロモグリケートの効果について見出される類似性は，注目に値する。
（ｄ）第８２２頁右欄第２２〜３３行
「要約すると，クエルセチン及び他のフラボノイド類は，抗原により誘発されるラットＭＭＣからのヒスタミン放出を阻害する。それら化合物の効力の順位序列は，以前報告されたヒト好塩基球におけるものと類似するが，ラットＰＭＣにおいて見出された結果とは顕著に相違する。これらの結果は，異なる部位に由来する肥満細胞の，抗アレルギー剤に対する異種の応答を際立たせる。
現時点で利用できるデータによると，クエルセチンがクロモグリケートよりも広い活性の範囲を有していると思われるため，該化合物の類似体はアレルギー疾患の治療において価値があるかもしれない。
　
４．当審の判断
（１）本願発明１について
（１−１）対比
　上記３．に記載した摘示事項（ａ）〜（ｄ）によれば，引用例１には，フラボノイド類の一種であるクリシンには，インビトロにおいて，ラットの腹膜肥満細胞（ＰＭＣ）及び粘膜肥満細胞（ＭＭＣ）からの抗原により誘発されるヒスタミン放出を阻害する作用があることが，具体的な試験結果を伴って記載されている。また，該結果は以前に報告されているＰＭＣ及びヒト好塩基球について調べられたものと合理的に一致すること，ラットＭＭＣ及びヒト好塩基球におけるクリシン等のフラボノイド類の効力の順位序列はヒト好塩基球におけるそれと類似していること，さらに，クエルセチンの類似体には，アレルギー疾患の治療において価値があるかもしれないこと，も記載されている。ここで，クリシン（5,7-ジヒドロキシ-2-フェニル-4H-1-ベンゾピラン-4-オン）は，クエルセチン（3,5,7-トリヒドロキシ-2-(3,4-ジヒドロキシフェニル)-4H-1-ベンゾピラン-4-オン）におけるベンゾピラン環の３位の水酸基，並びに，該ベンゾピラン環の２位に結合したベンゼン環の３位及び４位の水酸基を欠くものであるから，クエルセチンの類似体と言うことができる。
　引用例１に記載された以上の技術的事項を踏まえれば，引用例１には，
「クリシンを含む，アレルギー抑制剤。」
の発明（以下，「引用発明」という。）が記載されていると言うべきである。
　そして，本願発明１と引用発明とを対比すると，両者は，「クリシンを含む，アレルギー抑制剤。」の点で一致するが，次の点で相違する。
［相違点］
　本願発明１の剤は，「一日当たりの経口投与量又は摂取量中に，1.68g以上のクリシンを含む」ものであるのに対し，引用発明にものにはそのような特定はない点。
　
（１−２）相違点についての判断
　上記相違点について検討すると，引用例１には，クリシンを経口的に投与すること，及び，その際に一日当たりの投与量又は摂取量中におけるクリシンの量を１．６８ｇ以上含むものとすることについては何ら記載も示唆もないが，２００１年発行の「メルク・インデックス」第１３版における「8122. Quercetin.」の項に記載されているとおり，マウス経口投与の場合に急性毒性（ＬＤ５０）が１６０ｍｇ／ｋｇであることが既に広く知られていた引用例１記載の上記クエルセチンと同様に，プロポリスやある種の植物に含まれるフラボノイド類の一種であるクリシンも，ヒト等において経口摂取可能な物質であることは，例えば，「特開２０００−３１９１５４号公報」や，「特開２００４−１６１６６４号公報（２００４年６月１０日発行）」，「Br. J. Clin. Pharmacol., 2001, Vol.51, No.2, pp143-146」に記載されているとおり，本願の優先権主張の日前において当業者には周知の事項であり，また，上記「特開２０００−３１９１５４号公報」における段落番号【０１４７】及び【０１４８】に記載されているように，クリシン等のプロポリスに含まれるフラボノイド類はマウス経口ＬＤ５０が２０００ｍｇ／ｋｇ以上であり，突然変異誘起性もない安全な物質と判断されることも既に公知となっていた。
　したがって，本願の優先権主張の日前におけるこのような技術水準も考慮すれば，引用例１において，インビトロでラット肥満細胞からの抗原により誘発される，アレルギー症状を引き起こすケミカル・メディエーターであるヒスタミンの放出を阻害することが認められたクリシンを，アレルギー抑制剤における有効成分として採用して経口投与剤とし，そしてその場合に，一日当たりの投与量又は摂取量中におけるクリシンの量につき，毒性や副作用等が問題とならない範囲において所望の効果を発揮するために必要な量以上のものとすることは当然であるから，そのように必要量以上とすることで，一日当たりの経口投与量又は摂取量中に，1.68g以上のクリシンを含むものである本願発明１の剤を，当業者は容易に提供し得たと言うべきである。
　そして，「一日当たりの経口投与量又は摂取量中に，1.68g以上のクリシンを含む」ことについては，本願明細書の発明の詳細な説明には段落番号【００２９】において，
「本発明者の検討によると，抗アレルギー剤としては，クリシンの1.68g/日（成人男性平均体重60kgの場合）以上の経口摂取で効果があることが示された。このような観点からは，本発明の剤又は組成物は，一日当たり約1.68g以上のクリシンの経口投与又は摂取を可能とする剤又は組成物とするとよい。具体的には，一日当たりの経口投与量又は摂取量中に，1.68g以上のクリシンを含む，剤又は組成物とすることができ，また一日当たりの経口投与量又は摂取量中に，28mg/kg以上のクリシンを含む，剤又は組成物とすることができる。より具体的には，一日3回投与する抗アレルギー経口製剤としては，1回分の投与量当たり560mg以上のクリシンを含むものとすることができる。また，一日3個程度の摂取を推奨する抗アレルギー機能を有する食品（飲料も含む）としては，560mg以上のクリシンを含む食品とすることができる。」
と記載されているだけであって，「一日当たりの経口投与量又は摂取量中に，1.68g以上のクリシンを含む」ことによる効果については何ら具体的に記載されていないから，一日当たりの経口投与量又は摂取量中におけるクリシンの上記下限値に特段の臨界的意義があるとすることはできず，クリシンの量に係るそのような発明特定事項の採用により，当業者が引用例１における記載から予測できない格別顕著な効果を奏するものとは認められない。
　なお，審判請求書の請求の理由に係る平成２１年６月１５日付け手続補正書（方式）に添付して，請求人により提出された参考資料１「第６３回日本栄養食糧学会大会（平成２１年５月２０〜２２日，一般演題（口頭発表第３日目（３Ｃ−１０Ｐ））での発表内容を示した資料」における記載事項を検討しても，一日当たりの経口投与量又は摂取量中におけるクリシンの上記下限値に特段の臨界的意義があることは全く把握できない。
　よって，本願発明１は，本願の優先権主張の日前に頒布された刊行物である引用例１に記載された発明に基づいて当業者が容易に発明をすることができたものである。
　
（１−３）請求人の主張について
　請求人は，本願発明１に関し，平成２１年１月１６日付け意見書において，要するに，引用例１に記載された試験結果はラット由来の培養細胞を使用したもののみであるが，カテキン類のヒスタミン放出抑制活性はヒト細胞とラット由来細胞では異なることが分かっており，加えて，経口投与の場合には代謝により構造が変化して所望の活性が消失する問題や，吸収の問題があるため，引用例１におけるラット由来培養細胞によるインビトロでの試験結果に基づいて，ヒトにおける経口投与の場合の効果や臨床上の有効量を予測することは困難である旨，主張する。
　しかしながら，上記３．に記載した摘示事項（ｂ），（ｃ）のとおり，引用例１には，クリシン等のフラボノイド類のラットＭＭＣに対する効力の順位序列は，ヒト好塩基球において既に見出されていたものと類似すると記載されているのであるから，当該記載事項に鑑みれば，ヒトの細胞においてもクリシンのヒスタミン放出阻害効果が発揮されることは，当業者において当然に期待されるといえる。そして，上記のとおりクリシンは，本願の優先権主張の日前に既に経口摂取可能なものとして知られていたが，本願の優先権主張の日前において，クリシンを経口摂取させる際の吸収の程度や代謝による分解につき，それらが問題となっていたことを伺わせる技術的事項の存在は何ら認められないから，経口投与した場合のアレルギー抑制効果を，引用例１の記載から当業者が予測できないとすることはできない。そして，臨床上の有効量，すなわち「一日当たりの経口投与量又は摂取量中に，1.68g以上のクリシンを含む」ことにつき，特段の臨界的意義があるとすることができないことは，上記したとおりである。
　したがって，請求人の上記主張は採用できない。
　
（２）本願発明２について
（２−１）対比
　上記（１−１）に記載したとおり，引用例１には引用発明，すなわち，
「クリシンを含む，アレルギー抑制剤。」
の発明が記載されているといえる。
　そして，本願発明２と引用発明とを対比すると，アレルギー抑制剤とは，アレルギーによる症状を予防又は軽減するために用いられる薬剤であるから，両者は，
「クリシンを含む，アレルギーによる症状を読もう又は軽減するために用いられる組成物。」である点で一致する。
　一方，本願発明２は，「高親和性ＩｇＥ受容体に関連する疾患又は状態を処置するための組成物であって，高親和性ＩｇＥ受容体に関連する疾患又は状態の処置が，アレルギーによる炎症」を予防又は軽減するためのものであるのに対し，引用発明ではかかる点について特定されていない点で相違する。
　
（２−２）相違点についての判断
　上記相違点について検討すると，引用例１記載のとおり抗原刺激により肥満細胞から放出されるヒスタミンは，例えば，１９９７年発行の「メルク　マニュアル」第１６版第５刷の第３１２頁第６行〜第３１３頁第６行に記載されるように，血管拡張による局所的紅斑や増加した毛細血管浸透性による局所的浮腫による膨疹，細動脈拡張の周囲領域に変化を生じる神経性反射の機序による発赤といった，いわゆる炎症症状を引き起こすケミカル・メディエーターであり，そして，該ヒスタミンの作用を抑える抗ヒスタミン剤はアレルギー性鼻炎や結膜炎等のアレルギー炎症症状を治療するために有用であることは周知の技術的事項であるから，引用例１において，インビトロでラット肥満細胞からの抗原により誘発されるヒスタミンの放出を阻害することが認められたクリシンを，アレルギーによる炎症を予防又は軽減するための有効成分として採用することは，当業者が容易に想到し得たものである。
　そして，抗原とＩｇＥ抗体とが肥満細胞におけるＩｇＥ受容体に作用することで，ヒスタミン等のケミカル・メディエーターが放出されることを契機としてアレルギー症状が起こることも広く知られた事項であって，高親和性ＩｇＥ受容体に関連する疾患又は状態である，アレルギーによる炎症と，ヒスタミンの作用により誘発されるアレルギー炎症症状とに特段の区別があるとは認められず，さらに，本願の優先権主張の日前において，高親和性ＩｇＥ受容体に関連する疾患又は状態である，アレルギーによる炎症を予防・治療する場合と，ヒスタミンの作用により誘発されるアレルギー炎症症状を予防・治療する場合とで，これらを区別して，同じ作用機序には基づかない異なるアレルギー抑制剤が用いられていたということを伺わせる技術的事項の存在も何ら認められない。
　よって，本願発明２は，本願の優先権主張の日前に頒布された刊行物である引用例１に記載された発明に基づいて当業者が容易に発明をすることができたものであり，そして，アレルギーによる炎症を予防又は軽減するためのものとして，引用例１の記載からは当業者が予測できないような格別顕著な効果も認められない。
　
（２−３）請求人の主張について
　請求人は，本願発明２に関し，平成２１年１月１６日付け意見書において，要するに，本願明細書にはクリシンが高親和性ＩｇＥ受容体の発現を抑制することが実験データにより裏付けられており，該高親和性ＩｇＥ受容体の発現抑制は，後に生じるアレルギー炎症等を軽減することが期待できるが，クリシンに当該作用があること及びクリシンをそのような用途で用い得ることについては引用例１には記載も示唆もなく，そして，現在市販されているアレルギー抑制剤は，作用点により，メディエーター遊離抑制薬，ヒスタミンＨ１−拮抗薬，トロンボキサン阻害薬，ロイコトリエン拮抗薬等に分類可能であり，対象の症状により適宜使い分けされていることからも明らかなように，アレルギーに対する作用点の差異は，単なる表現上の差異に止まらず，現実的な用法に反映され，用途として区別可能な剤を提供するといえる，と主張する。
　しかしながら，クリシンに高親和性ＩｇＥ受容体の発現抑制作用があることが引用例１に記載がなくとも，引用例１に記載されたヒスタミン放出阻害作用に基づいて，クリシンをアレルギーによる炎症を予防又は軽減するための有効成分として採用することが，当業者において容易であることは上記のとおりである。また，アレルギー抑制剤をその作用点に基づいて，メディエーター遊離抑制薬，ヒスタミンＨ１−拮抗薬，トロンボキサン阻害薬，ロイコトリエン拮抗薬等に分類することが可能であること，及び，一口にアレルギーといってもその種類・症状は様々であるため，対象の症状によってアレルギー抑制剤の使い分けがなされているという点には特段異論はないが，本願発明２と引用発明については，高親和性ＩｇＥ受容体に関連する疾患又は状態である，アレルギーによる炎症と，ヒスタミンの作用により誘発されるアレルギー炎症症状という特定の対象について，この間で区別がつくか否かが問題なのであって，そして，上記のとおり，特段の区別があるとは認められないのであるから，本願発明２のものが高親和性ＩｇＥ受容体の発現抑制に基づくものであることをもって，用途として区別される，という請求人の上記主張は採用できない。
　
第４　むすび
　以上のとおりであるから，本願請求項１及び２に係る発明はいずれも，その優先権主張の日前に頒布された刊行物に記載された発明に基づいて当業者が容易に発明をすることができたものであるから，特許法第２９条第２項の規定により，特許を受けることができない。
　したがって，その余の請求項に係る発明について論及するまでもなく，本願は拒絶されるべきである。
　よって，結論のとおり審決する。