【手続補正書】
【提出日】平成18年3月27日(2006.3.27)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式：
【化１】
2006514925.tif 000001
［式中：
Ｚは、ＣＨまたはＮであり、ここに、ｋは、０、１または２であり；
Ｙは、−Ｏ−または−Ｃ（Ｒ４）（Ｒ５）−であり；
Ｗ１は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、アリールまたはＨｅｔから選択され、ここに該Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、ＡｒおよびＨｅｔは、非置換であっても、あるいは、ハロ、シアノ、ニトロ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ６アルケニル、Ｃ３−Ｃ６アルキニル、−Ｃ０−Ｃ４アルキル−ＣＯ２Ｒ１２、−Ｃ０−Ｃ４アルキル−Ｃ（Ｏ）ＳＲ１２、−Ｃ０−Ｃ４アルキル−ＣＯＮＲ１３Ｒ１４、−Ｃ０−Ｃ４アルキル−ＣＯＲ１５、−Ｃ０−Ｃ４アルキル−ＮＲ１３Ｒ１４、−Ｃ０−Ｃ４アルキル−ＳＲ１２、−Ｃ０−Ｃ４アルキル−ＯＲ１２、−Ｃ０−Ｃ４アルキル−ＳＯ３Ｈ、−Ｃ０−Ｃ４アルキル−ＳＯ２ＮＲ１３Ｒ１４、−Ｃ０−Ｃ４アルキル−ＳＯ２Ｒ１２、−Ｃ０−Ｃ４アルキル−ＳＯＲ１５、−Ｃ０−Ｃ４アルキル−ＯＣＯＲ１５、−Ｃ０−Ｃ４アルキル−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４、−Ｃ０−Ｃ４アルキル−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｃ０−Ｃ４アルキル−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｃ０−Ｃ４アルキル−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４および−Ｃ０−Ｃ４アルキル−ＮＲ１３ＣＯＲ１５から独立して選択される１個以上の基により置換されていてもよく、ここに、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、非置換であっても、あるいは、１個以上のハロ置換基により置換されていてもよく；
Ｗ２は、Ｈ、ハロ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、−Ｃ０−Ｃ４アルキル−ＮＲ１３Ｒ１４、−Ｃ０−Ｃ４アルキル−ＳＲ１２、−Ｃ０−Ｃ４アルキル−ＯＲ１２、−Ｃ０−Ｃ４アルキル−ＣＯ２Ｒ１２、−Ｃ０−Ｃ４アルキル−Ｃ（Ｏ）ＳＲ１２、−Ｃ０−Ｃ４アルキル−ＣＯＮＲ１３Ｒ１４、−Ｃ０−Ｃ４アルキル−ＣＯＲ１５、−Ｃ０−Ｃ４アルキル−ＯＣＯＲ１５、−Ｃ０−Ｃ４アルキル−ＯＣＯＮＲ１３Ｒ１４、−Ｃ０−Ｃ４アルキル−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１３Ｒ１４、−Ｃ０−Ｃ４アルキル−ＮＲ１３ＣＯＲ１５、−Ｃ０−Ｃ４アルキル−Ｈｅｔ、−Ｃ０−Ｃ４アルキル−Ａｒおよび−Ｃ０−Ｃ４アルキル−Ｃ３−Ｃ７シクロアルキルから選択され、ここに、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、非置換であっても、あるいは、１個以上のハロ置換基により置換されていてもよく、ここに、該−Ｃ０−Ｃ４アルキル−Ｈｅｔ、−Ｃ０−Ｃ４アルキル−Ａｒおよび−Ｃ０−Ｃ４アルキル−Ｃ３−Ｃ７シクロアルキルのＣ３−Ｃ７シクロアルキル、ＡｒおよびＨｅｔ基は、非置換であっても、あるいは、ハロ、シアノ、ニトロ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ６アルケニル、Ｃ３−Ｃ６アルキニル、−Ｃ０−Ｃ４アルキル−ＣＯ２Ｒ１２、−Ｃ０−Ｃ４アルキル−Ｃ（Ｏ）ＳＲ１２、−Ｃ０−Ｃ４アルキル−ＣＯＮＲ１３Ｒ１４、−Ｃ０−Ｃ４アルキル−ＣＯＲ１５、−Ｃ０−Ｃ４アルキル−ＮＲ１３Ｒ１４、−Ｃ０−Ｃ４アルキル−ＳＲ１２、−Ｃ０−Ｃ４アルキル−ＯＲ１２、−Ｃ０−Ｃ４アルキル−ＳＯ３Ｈ、−Ｃ０−Ｃ４アルキル−ＳＯ２ＮＲ１３Ｒ１４、−Ｃ０−Ｃ４アルキル−ＳＯ２Ｒ１２、−Ｃ０−Ｃ４アルキル−ＳＯＲ１５、−Ｃ０−Ｃ４アルキル−ＯＣＯＲ１５、−Ｃ０−Ｃ４アルキル−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４、−Ｃ０−Ｃ４アルキル−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｃ０−Ｃ４アルキル−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｃ０−Ｃ４アルキル−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４および−Ｃ０−Ｃ４アルキル−ＮＲ１３ＣＯＲ１５から独立して選択される１個以上の基より置換されていてもよく、ここに、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、非置換であっても、あるいは、１個以上のハロ置換基により置換されていてもよく；
Ｗ３は、Ｈ、ハロ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ０−Ｃ４アルキル−ＮＲ１３Ｒ１４、−Ｃ０−Ｃ４アルキル−ＳＲ１２、−Ｃ０−Ｃ４アルキル−ＯＲ１２、−Ｃ０−Ｃ４アルキル−ＣＯ２Ｒ１２、−Ｃ０−Ｃ４アルキル−Ｃ（Ｏ）ＳＲ１２、−Ｃ０−Ｃ４アルキル−ＣＯＮＲ１３Ｒ１４、−Ｃ０−Ｃ４アルキル−ＣＯＲ１５、−Ｃ０−Ｃ４アルキル−ＯＣＯＲ１５、−Ｃ０−Ｃ４アルキル−ＯＣＯＮＲ１３Ｒ１４、−Ｃ０−Ｃ４アルキル−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１３Ｒ１４、−Ｃ０−Ｃ４アルキル−ＮＲ１３ＣＯＲ１５、−Ｃ０−Ｃ４アルキル−Ｈｅｔ、−Ｃ１−Ｃ４アルキル−Ａｒおよび−Ｃ１−Ｃ４アルキル−Ｃ３−Ｃ７シクロアルキルからなる群から選択され、ここに該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、非置換であっても、あるいは、１個以上のハロ置換基により置換されていてもよく；
Ｑは、フェニルまたはＨｅｔであり；ここに、該フェニルまたはＨｅｔは、非置換であっても、あるいは、ハロ、シアノ、ニトロ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ６アルケニル、Ｃ３−Ｃ６アルキニル、−Ｃ０−Ｃ４アルキル−ＣＯ２Ｒ１２、−Ｃ０−Ｃ４アルキル−Ｃ（Ｏ）ＳＲ１２、−Ｃ０−Ｃ４アルキル−ＣＯＮＲ１３Ｒ１４、−Ｃ０−Ｃ４アルキル−ＣＯＲ１５、−Ｃ０−Ｃ４アルキル−ＮＲ１３Ｒ１４、−Ｃ０−Ｃ４アルキル−ＳＲ１２、−Ｃ０−Ｃ４アルキル−ＯＲ１２、−Ｃ０−Ｃ４アルキル−ＳＯ３Ｈ、−Ｃ０−Ｃ４アルキル−ＳＯ２ＮＲ１３Ｒ１４、−Ｃ０−Ｃ４アルキル−ＳＯ２Ｒ１２、−Ｃ０−Ｃ４アルキル−ＳＯＲ１５、−Ｃ０−Ｃ４アルキル−ＯＣＯＲ１５、−Ｃ０−Ｃ４アルキル−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４、−Ｃ０−Ｃ４アルキル−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｃ０−Ｃ４アルキル−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｃ０−Ｃ４アルキル−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４および−Ｃ０−Ｃ４アルキル−ＮＲ１３ＣＯＲ１５から独立して選択される１個以上の基により置換されていてもよく、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、非置換であっても、あるいは、１個以上のハロ置換基により置換されていてもよく；
ｐは０〜４であり；
ｎは３であり；
ｍは０または１であり；
ｑは０または１であり；
ｔは０であり；
Ｒ１およびＲ２は、各々独立して、Ｈ、フルオロ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ０−Ｃ４アルキル−ＯＲ１２、−Ｃ０−Ｃ４アルキル−ＳＲ１２、−Ｃ１−Ｃ４アルキル−Ｈｅｔ、−Ｃ１−Ｃ４アルキル−Ａｒおよび−Ｃ１−Ｃ４アルキル−Ｃ３−Ｃ７シクロアルキルから選択され、ここに、いずれの該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、非置換であっても、あるいは、１個以上のハロ置換基により置換されていてもよく；
Ｒ３は、各々、同じであっても異なっていてもよく、独立して、ハロ、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ０−Ｃ４アルキル−ＮＲ１３Ｒ１４、−Ｃ０−Ｃ４アルキル−ＯＲ１２、−Ｃ０−Ｃ４アルキル−ＳＯ２ＮＲ１３Ｒ１４および−Ｃ０−Ｃ４アルキル−ＣＯ２Ｈから選択され、ここに、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、非置換であっても、あるいは、１個以上のハロ置換基により置換されていてもよく；
Ｒ４およびＲ５は、各々独立して、Ｈ、フルオロおよびＣ１−Ｃ６アルキルから選択され；
Ｒ６およびＲ７は、各々独立して、Ｈ、フルオロおよびＣ１−Ｃ６アルキルから選択され；
Ｒ８およびＲ９は、各々独立して、Ｈ、フルオロおよびＣ１−Ｃ６アルキルから選択され；
Ｒ１０およびＲ１１は、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ３−Ｃ８アルケニル、Ｃ３−Ｃ８アルキニル、−Ｃ０−Ｃ６アルキル−Ａｒ、−Ｃ０−Ｃ６アルキル−Ｈｅｔ、−Ｃ０−Ｃ６アルキル−Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、−Ｃ０−Ｃ６アルキル−Ｏ−Ａｒ、−Ｃ０−Ｃ６アルキル−Ｏ−Ｈｅｔ、−Ｃ０−Ｃ６アルキル−Ｏ−Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、−Ｃ０−Ｃ６アルキル−Ｓ（Ｏ）ｘ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ０−Ｃ６アルキル−Ｓ（Ｏ）ｘ−Ａｒ、−Ｃ０−Ｃ６アルキル−Ｓ（Ｏ）ｘ−Ｈｅｔ、−Ｃ０−Ｃ６アルキル−Ｓ（Ｏ）ｘ−Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、−Ｃ０−Ｃ６アルキル−ＮＨ−Ａｒ、−Ｃ０−Ｃ６アルキル−ＮＨ−Ｈｅｔ、−Ｃ０−Ｃ６アルキル−ＮＨ−Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、−Ｃ０−Ｃ６アルキル−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ａｒ、−Ｃ０−Ｃ６アルキル−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｈｅｔ、−Ｃ０−Ｃ６アルキル−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、−Ｃ０−Ｃ６アルキル−Ａｒ、−Ｃ０−Ｃ６アルキル−Ｈｅｔおよび−Ｃ０−Ｃ６アルキル−Ｃ３−Ｃ７シクロアルキルから選択され、ここに、ｘは、０、１または２であるか、あるいは、Ｒ１１およびＲ１２は、それらが結合している窒素と一緒になって、４〜７員のヘテロサイクリック環を形成し、該環は、Ｎ、ＯおよびＳから選択される、１個以上の付加的なヘテロ原子を含有していてもよく、ここに、該Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ３−Ｃ１０アルケニル、Ｃ３−Ｃ１０アルキニルは、ハロ、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ２、−ＮＨ（非置換Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（非置換Ｃ１−Ｃ４アルキル）（非置換Ｃ１−Ｃ４アルキル）、非置換−ＯＣ１−Ｃ４アルキル、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（非置換Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨ（非置換Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯＮ（非置換Ｃ１−Ｃ４アルキル）（非置換Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨ（非置換Ｃ１−Ｃ４アルキル）および−ＳＯ２Ｎ（非置換Ｃ１−Ｃ４アルキル）（非置換Ｃ１−Ｃ４アルキル）から独立して選択される１個以上の置換基により置換されていてもよく；
Ｒ１２は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ０−Ｃ４アルキル−Ａｒ、−Ｃ０−Ｃ４アルキル−Ｈｅｔおよび−Ｃ０−Ｃ４アルキル−Ｃ３−Ｃ７シクロアルキルから選択され；
Ｒ１３およびＲ１４は、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ０−Ｃ４アルキル−Ａｒ、−Ｃ０−Ｃ４アルキル−Ｈｅｔおよび−Ｃ０−Ｃ４アルキル−Ｃ３−Ｃ７シクロアルキルから選択されるか、あるいは、Ｒ１３およびＲ１４は、それらが結合している窒素と一緒になって、４〜７員のヘテロサイクリック環を形成し、該環は、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１個以上の付加的なヘテロ原子を含有していてもよく；
Ｒ１５は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ０−Ｃ４アルキル−Ａｒ、−Ｃ０−Ｃ４アルキル−Ｈｅｔおよび−Ｃ０−Ｃ４アルキル−Ｃ３−Ｃ７シクロアルキルから選択される：
ただし、ＺがＣＨまたはＮであり、Ｙが−Ｏ−であり、ｎが３であり、ｍが１であり、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７がＨであり、Ｗ３がＨであり、ｐが０であるか、またはｐが１または２であり、Ｒ１およびＲ２が、各々Ｈであり、ｋが０であるか、またはｋが１であり、Ｒ３がハロまたはＣ１−Ｃ４アルコキシであり、ｑが０であるか、またはｑが１または２であり、Ｒ８およびＲ９が、各々Ｈであり、Ｑが非置換フェニルもしくはＨｅｔまたはフェニル（ハロ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＦ３、−ＯＣ１−Ｃ４アルキル、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＦ２Ｈ、−ＳＣＨ３、−ＳＣＦ３、−ＳＯ２ＣＨ３、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２ＣＨ３、−ＯＨ、−ＯＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ２ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｎ（ＣＨ３）２および−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ３から選択される１個以上の置換基により置換されている）もしくはＨｅｔ（−Ｃ１−Ｃ３アルキル、−ＯＣ１−Ｃ４アルキル、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＯ２−ｔｅｒｔ−Ｃ４Ｈ９アルキル、−ＣＯ２ＣＨ２−フェニル、−ＣＯＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）フェニル、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２−フェニルおよびオキソから選択される１個以上の置換基により置換されている）であり、ｔが０であり、Ｗ１およびＷ２が、各々独立して、非置換シクロヘキシルおよび非置換フェニルである場合、Ｒ１０およびＲ１１はＨ以外である］
を有する化合物：ただし、２−ヒドロキシ−４−［３−［（２−ヒドロキシ−２−フェニルエチル）（フェニルメチル）アミノ］プロポキシ］−ベンズアミドを除く化合物、またはその医薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項２】
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９およびＷ３が、各々Ｈであり；Ｒ４およびＲ５が、各々独立して、ＨおよびＣ１−Ｃ４アルキルから選択され、Ｒ１０およびＲ１１が、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、−Ｃ１−Ｃ４アルキル−Ｏ−Ａｒ、−Ｓ（Ｏ）２Ｃ１−Ｃ４アルキル、−Ｓ（Ｏ）２−Ａｒ、−Ｃ０−Ｃ４アルキル−Ｈｅｔから選択され、ここに、Ｈｅｔ基が、イミダゾリル、チエニル（チオフェニル）、モルホリニル、チオモルホリニル、フリル、テトラヒドロフラニル、ピリジル、イソオキサゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリルおよびチアゾリルから選択されるか；あるいは、Ｒ１０およびＲ１１が、それらが結合している窒素と一緒になって、ＮおよびＯから選択される１個の付加的なヘテロ原子を含有していてもよい、置換または非置換４〜７員のヘテロサイクリック環を形成し、ここに置換された環がＣ１−Ｃ４アルキルにより置換されており、ここに、該Ｃ０−−Ｃ４アルキルがＣ１−Ｃ４アルキルである場合、該Ｃ１−Ｃ４アルキルは非置換であるか、−ＣＯ２Ｈまたは−ＣＯ２（非置換Ｃ１−Ｃ６アルキル）により置換されており；ＺがＣＨであり；Ｙが−Ｏ−または−Ｃ（Ｒ４）（Ｒ５）−であり；Ｑが、ハロおよびＣ１−Ｃ４ハロアルキルから選択される２個の置換基を含有する置換フェニル基であり、；ｐが０、１または２であり；ｎが３であり；ｍが０または１であり；ｑが１であり；ｋが０であり；ｔが０であり；Ｗ１およびＷ２がアリールであるか、あるいはＷ１がアリールであり、Ｗ２がアリールまたはＣ１−Ｃ４アルキルである、請求項１記載の化合物またはその医薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項３】
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９およびＷ３が、各々Ｈであり；Ｒ４およびＲ５が、各々独立して、Ｈおよびメチルから選択され；Ｒ１０およびＲ１１が、各々独立して、Ｈ、メチル、エチル、イミダゾール−２−イル−メチル−、５−ブロモ−チオフェン−２−イル−メチル−、チオフェン−２−イル−メチル−、２−メトキシ−エチル−、２−ジメチルアミノ−エチル−、２−モルホリン−４−イル−エチル−、２−メトキシ−１−メチル−エチル−、２−メトキシ−エチル−、フラン−２−イル−メチル−、３−メチル−イソキサゾール−５−イル−メチル−、２−チオモルホリン−４−イル−エチル−、２−ピロリジン−１−イル−エチル−、ピリジン−３−イル−メチル−、２−ピリジン−２−イル−エチル−、３−フェノキシ−エチル−、３−イソプロポキシ−プロピル−、３−メトキシ−プロピル−、５−メチル−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル−メチル−、４−メチル−チアゾール−２−イル−メチル−、１−チオフェン−２−イル−エチル−、チオフェン−３−イル−メチル−５−メチル−４Ｈ−［１，２，４］トリアゾール−３−イル−メチル−、ピリジン−２−イル−メチル−、テトラヒドロフラン−２−イル−メチル−、１−エチル−ピロリジン−２−イル−メチル−、オクチル、デシル、２−（２−ヒドロキシ−エトキシ）−エチル−、１−カルボキシ−チオフェン−２−イル−メチル−、フェニル、メチル−スルホニル−、フェニル−スルホニル−から選択されるか、あるいは、Ｒ１０およびＲ１１が、それらが結合している窒素と一緒になって、アセチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、アゼパニル、４−メチル−ピペラジン−１−イルまたはモルホリン−４−イル基を形成し；ＺがＣＨであり；Ｙが−Ｏ−であり；Ｑが２−クロロ−３−（トリフルオロメチル）フェニルであり；ｐが１であり；ｎが３であり；ｑが１であり；ｋが０であり；ｔが０であり；ｍが１であり；Ｗ１およびＷ２が非置換フェニルであるか、あるいはＷ１が非置換フェニルであり、Ｗ２がメチルである、請求項１記載の化合物；またはその医薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項４】
２−（３−｛３−［（２−クロロ−３−（トリフルオロメチル）−ベンジル）−（２，２−ジフェニルエチル）−アミノ］−プロポキシ｝フェニル）−１−モルホリン−４−イル−エタノン；
２−（３−｛３−［（２−クロロ−３−（トリフルオロメチル）−ベンジル）−（２，２−ジフェニルエチル）−アミノ］−プロポキシ｝フェニル）−Ｎ−メチル−アセトアミド；
２−（３−｛３−［（２−クロロ−３−（トリフルオロメチル）−ベンジル）−（２，２−ジフェニルエチル）−アミノ］−プロポキシ｝フェニル）−Ｎ，Ｎ−ジエチル−アセトアミド；
２−（３−｛３−［（２−クロロ−３−（トリフルオロメチル）−ベンジル）−（２，２−ジフェニルエチル）−アミノ］−プロポキシ｝フェニル）−１−ピペリジン−１−イル−エタノン；
２−（３−｛３−［（２−クロロ−３−（トリフルオロメチル）−ベンジル）−（２，２−ジフェニルエチル）−アミノ］−プロポキシ｝フェニル）−１−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−エタノン；
２−（３−｛３−［（２−クロロ−３−（トリフルオロメチル）−ベンジル）−（２，２−ジフェニルエチル）−アミノ］−プロポキシ｝フェニル）−１−ピロリジン−１−イル−エタノン；
２−（３−｛３−［（２−クロロ−３−（トリフルオロメチル）−ベンジル）−（２，２−ジフェニルエチル）−アミノ］−プロポキシ｝フェニル）−Ｎ−エチル−アセトアミド；
２−（３−｛３−［（２−クロロ−３−（トリフルオロメチル）−ベンジル）−（２，２−ジフェニルエチル）−アミノ］−プロポキシ｝フェニル）−Ｎ，Ｎ−ジエチル−アセトアミド；
２−（３−｛３−［（２−クロロ−３−（トリフルオロメチル）−ベンジル）−（２，２−ジフェニルエチル）−アミノ］−プロポキシ｝フェニル）−１−アゼチジン−１−イル−エタノン；
２−（３−｛３−［（２−クロロ−３−（トリフルオロメチル）−ベンジル）−（２，２−ジフェニルエチル）−アミノ］−プロポキシ｝フェニル）−１−アゼパン−１−イル−エタノン；
（Ｓ）−２−（３−｛３−［［２−クロロ−３−（トリフルオロメチル）ベンジル］（２−フェニル−プロピル）アミノ］プロポキシ｝−フェニル）−アセトアミド；
２−（３−｛３−［（２−クロロ−３−トリフルオロメチル−ベンジル）−ジフェニルエチル−アミノ］−プロポキシ｝−フェニル）−Ｎ−（１Ｈ−イミダゾール−２−イルメチル）−アセトアミド；
Ｎ−（５−ブロモ−チオフェン−２−イルメチル）−２−（３−｛３−［（２−クロロ−３−トリフルオロメチル−ベンジル）−ジフェニルエチル−アミノ］−プロポキシ｝−フェニル）−アセトアミド；
２−（３−｛３−［（２−クロロ−３−トリフルオロメチル−ベンジル）−ジフェニルエチル−アミノ］−プロポキシ｝−フェニル）−Ｎ−チオフェン−２−イルメチル−アセトアミド；
２−（３−｛３−［（２−クロロ−３−トリフルオロメチル−ベンジル）−ジフェニルエチル−アミノ］−プロポキシ｝−フェニル）−Ｎ−（２−メトキシ−エチル）−アセトアミド；
２−（３−｛３−［（２−クロロ−３−トリフルオロメチル−ベンジル）−ジフェニルエチル−アミノ］−プロポキシ｝−フェニル）−Ｎ−（２−ジメチルアミノ−エチル）−アセトアミド；
２−（３−｛３−［（２−クロロ−３−トリフルオロメチル−ベンジル）−ジフェニルエチル−アミノ］−プロポキシ｝−フェニル）−Ｎ−（２−モルホリン−４−イル−エチル）−アセトアミド；
２−（３−｛３−［（２−クロロ−３−トリフルオロメチル−ベンジル）−ジフェニルエチル−アミノ］−プロポキシ｝−フェニル）−Ｎ−（２−メトキシ−１−メチル−エチル）−アセトアミド；
２−（３−｛３−［（２−クロロ−３−トリフルオロメチル−ベンジル）−ジフェニルエチル−アミノ］−プロポキシ｝−フェニル）−Ｎ−（２−メトキシ−エチル）−Ｎ−メチル−アセトアミド；
２−（３−｛３−［（２−クロロ−３−トリフルオロメチル−ベンジル）−ジフェニルエチル−アミノ］−プロポキシ｝−フェニル）−Ｎ，Ｎ−ビス−（２−メトキシ−エチル）−アセトアミド；
２−（３−｛３−［（２−クロロ−３−トリフルオロメチル−ベンジル）−ジフェニルエチル−アミノ］−プロポキシ｝−フェニル）−Ｎ−フラン−２−イルメチル−アセトアミド；
２−（３−｛３−［（２−クロロ−３−トリフルオロメチル−ベンジル）−ジフェニルエチル−アミノ］−プロポキシ｝−フェニル）−Ｎ−（３−メチル−イソキサゾール−５−イルメチル）−アセトアミド；
２−（３−｛３−［（２−クロロ−３−トリフルオロメチル−ベンジル）−ジフェニルエチル−アミノ］−プロポキシ｝−フェニル）−Ｎ−（２−チオモルホリン−４−イル−エチル）−アセトアミド；
２−（３−｛３−［（２−クロロ−３−トリフルオロメチル−ベンジル）−ジフェニルエチル−アミノ］−プロポキシ｝−フェニル）−Ｎ−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−アセトアミド；
２−（３−｛３−［（２−クロロ−３−トリフルオロメチル−ベンジル）−ジフェニルエチル−アミノ］−プロポキシ｝−フェニル）−Ｎ−ピリジン−３−イルメチル−アセトアミド；
２−（３−｛３−［（２−クロロ−３−トリフルオロメチル−ベンジル）−ジフェニルエチル−アミノ］−プロポキシ｝−フェニル）−Ｎ−（２−ピリジン−２−イル−エチル）−アセトアミド；
２−（３−｛３−［（２−クロロ−３−トリフルオロメチル−ベンジル）−ジフェニルエチル−アミノ］−プロポキシ｝−フェニル）−Ｎ−（３−フェノキシ−エチル）−アセトアミド；
２−（３−｛３−［（２−クロロ−３−トリフルオロメチル−ベンジル）−ジフェニルエチル−アミノ］−プロポキシ｝−フェニル）−Ｎ−（３−イソプロポキシ−プロピル）−アセトアミド；
２−（３−｛３−［（２−クロロ−３−トリフルオロメチル−ベンジル）−ジフェニルエチル−アミノ］−プロポキシ｝−フェニル）−Ｎ−（３−メトキシ−プロピル）−アセトアミド；
２−（３−｛３−［（２−クロロ−３−トリフルオロメチル−ベンジル）−ジフェニルエチル−アミノ］−プロポキシ｝−フェニル）−Ｎ−（５−メチル−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イルメチル）−アセトアミド；
２−（３−｛３−［（２−クロロ−３−トリフルオロメチル−ベンジル）−ジフェニルエチル−アミノ］−プロポキシ｝−フェニル）−Ｎ−（４−メチル−チアゾール−２−イルメチル）−アセトアミド；
２−（３−｛３−［（２−クロロ−３−トリフルオロメチル−ベンジル）−ジフェニルエチル−アミノ］−プロポキシ｝−フェニル）−Ｎ−（１−チオフェン−２−イル−エチル）−アセトアミド；
２−（３−｛３−［（２−クロロ−３−トリフルオロメチル−ベンジル）−ジフェニルエチル−アミノ］−プロポキシ｝−フェニル）−Ｎ−チオフェン−３−イルメチル−アセトアミド；
２−（３−｛３−［（２−クロロ−３−トリフルオロメチル−ベンジル）−ジフェニルエチル−アミノ］−プロポキシ｝−フェニル）−Ｎ−（５−メチル−４Ｈ−［１，２，４］トリアゾール−３−イルメチル）−アセトアミド；
２−（３−｛３−［（２−クロロ−３−トリフルオロメチル−ベンジル）−ジフェニルエチル−アミノ］−プロポキシ｝−フェニル）−Ｎ−ピリジン−２−イルメチル−アセトアミド；
２−（３−｛３−［（２−クロロ−３−トリフルオロメチル−ベンジル）−ジフェニルエチル−アミノ］−プロポキシ｝−フェニル）−Ｎ−（テトラヒドロ−フラン−２−イルメチル）−アセトアミド；
２−（３−｛３−［（２−クロロ−３−トリフルオロメチル−ベンジル）−ジフェニルエチル−アミノ］−プロポキシ｝−フェニル）−Ｎ−（１−エチル−ピロリジン−２−イルメチル）−アセトアミド；
２−（３−｛３−［（２−クロロ−３−トリフルオロメチル−ベンジル）−ジフェニルエチル−アミノ］−プロポキシ｝−フェニル）−Ｎ−オクチル−アセトアミド；
２−（３−｛３−［（２−クロロ−３−トリフルオロメチル−ベンジル）−ジフェニルエチル−アミノ］−プロポキシ｝−フェニル）−Ｎ−デシル−アセトアミド；
２−（３−｛３−［（２−クロロ−３−トリフルオロメチル−ベンジル）−ジフェニルエチル−アミノ］−プロポキシ｝−フェニル）−Ｎ−［２−（２−ヒドロキシ−エトキシ）−エチル］−アセトアミド；
［２−（３−｛３−［（２−クロロ−３−トリフルオロメチル−ベンジル）−ジフェニルエチル−アミノ］−プロポキシ｝−フェニル）−エタノイルアミノ］−２−チオフェン−２−イル−酢酸；
３−［２−（３−｛３−［（２−クロロ−３−トリフルオロメチル−ベンジル）−ジフェニルエチル−アミノ］−プロポキシ｝−フェニル）−エタノイルアミノ］−プロピオン酸；
３−［２−（３−｛３−［（２−クロロ−３−トリフルオロメチル−ベンジル）−ジフェニルエチル−アミノ］−プロポキシ｝−フェニル）−エタノイルアミノ］−酢酸；
（Ｒ）−２−（３−｛３−［（２−クロロ−３−（トリフルオロメチル）−ベンジル）−（２，２−ジフェニルエチル）−アミノ］−２−メチル−プロポキシ｝フェニル）−１−モルホリン−４−イル−エタノン；
２−（３−｛（Ｒ）−３−［（２−クロロ−３−トリフルオロメチル−ベンジル）−ジフェニルエチル−アミノ］−ブトキシ｝−フェニル）−１−モルホリン−４−イル−エタノン；
４−｛３−［（２−クロロ−３−トリフルオロメチル−ベンジル）−ジフェニルエチル−アミノ］−プロポキシ｝−Ｎ，Ｎ−ジエチル−ベンズアミド；
１−（４−｛３−［（２−クロロ−３−トリフルオロメチル−ベンジル）−ジフェニルエチル−アミノ］−プロポキシ｝−フェニル）−１−モルホリン−４−イル−メタノン；
１−（４−｛３−［（２−クロロ−３−トリフルオロメチル−ベンジル）−ジフェニルエチル−アミノ］−プロポキシ｝−フェニル）−１−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−メタノン；
３−｛３−［（２−クロロ−３−トリフルオロメチル−ベンジル）−ジフェニルエチル−アミノ］−プロポキシ｝−Ｎ，Ｎ−ジエチル−ベンズアミド；
３−｛３−［（２−クロロ−３−トリフルオロメチル−ベンジル）−ジフェニルエチル−アミノ］−プロポキシ｝−Ｎ−フェニル−ベンズアミド；
１−（３−｛３−［（２−クロロ−３−トリフルオロメチル−ベンジル）−ジフェニルエチル−アミノ］−プロポキシ｝−フェニル）−１−モルホリン−４−イル−メタノン；
１−（３−｛３−［（２−クロロ−３−トリフルオロメチル−ベンジル）−ジフェニルエチル−アミノ］−プロポキシ｝−フェニル）−１−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−メタノン；
Ｎ−［１−（３−｛３−［（２−クロロ−３−トリフルオロメチル−ベンジル）−ジフェニルエチル−アミノ］−プロポキシ｝−フェニル）−メタノイル］−メタンスルホンアミド；
Ｎ−［１−（３−｛３−［（２−クロロ−３−トリフルオロメチル−ベンジル）−ジフェニルエチル−アミノ］−プロポキシ｝−フェニル）−メタノイル］−ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−［２−（３−｛３−［（２−クロロ−３−トリフルオロメチル−ベンジル）−ジフェニルエチル−アミノ］−プロポキシ｝−フェニル）−エタノイル］−メタンスルホンアミド；
Ｎ−［２−（３−｛３−［（２−クロロ−３−トリフルオロメチル−ベンジル）−ジフェニルエチル−アミノ］−プロポキシ｝−フェニル）−エタノイル］−ベンゼンスルホンアミド
Ｎ−［−（３−｛３−［（２−クロロ−３−トリフルオロメチル−ベンジル）−ジフェニルエチル−アミノ］−プロポキシ｝−フェニル−エタノイル］−Ｎ−メチル−ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−［２−（３−｛３−［（クロロトリフルオロメチル−ベンジル）−ジフェニルエチル−アミノ］−プロポキシ｝−フェニル）−エタノイル］−Ｎ−メチル−メタンスルホンアミド；
２−（３−｛３−［（２−クロロ−３−トリフルオロメチル−ベンジル）−（（Ｓ）−２−フェニル−プロピル）−アミノ］−プロポキシ｝−フェニル）−１−モルホリン−４−イル−エタノン；
２−（３−｛３−［（２−クロロ−３−トリフルオロメチル−ベンジル）−（（Ｓ）−２−フェニル−プロピル）−アミノ］−プロポキシ｝−フェニル）−Ｎ−エチル−アセトアミド；
２−（３−｛３−［（２−クロロ−３−トリフルオロメチル−ベンジル）−（（Ｒ）−２−フェニル−プロピル）−アミノ］−プロポキシ｝−フェニル）−Ｎ，Ｎ−ジエチル−アセトアミド；
２−（３−｛３−［（２−クロロ−３−トリフルオロメチル−ベンジル）−（（Ｒ）−２−フェニル−プロピル）−アミノ］−プロポキシ｝−フェニル）アセトアミド；
２−（３−｛３−［（２−クロロ−３−トリフルオロメチル−ベンジル）−（（Ｒ）−２−フェニル−プロピル）−アミノ］−プロポキシ｝−フェニル）−Ｎ−メチル−アセトアミド；
２−（３−｛３−［（２−クロロ−３−トリフルオロメチル−ベンジル）−（（Ｒ）−２−フェニル−プロピル）−アミノ］−プロポキシ｝−フェニル）−Ｎ，Ｎ−ジエチル−アセトアミド，
から選択される請求項１記載の化合物、またはその立体異性体、立体異性体混合物もしくはラセミ体、またはその医薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項５】
２−（３−｛３−［（２−クロロ−３−（トリフルオロメチル）−ベンジル）−（２，２−ジフェニルエチル）−アミノ］−プロポキシ｝フェニル）−Ｎ−メチル−アセトアミド，
２−（３−｛３−［（２−クロロ−３−（トリフルオロメチル）−ベンジル）−（２，２−ジフェニルエチル）−アミノ］−プロポキシ｝フェニル）−Ｎ，Ｎ−ジエチル−アセトアミド，
２−（３−｛３−［（２−クロロ−３−（トリフルオロメチル）−ベンジル）−（２，２−ジフェニルエチル）−アミノ］−プロポキシ｝フェニル）−Ｎ−エチル−アセトアミド，
２−（３−｛３−［（２−クロロ−３−トリフルオロメチル−ベンジル）−ジフェニルエチル−アミノ］−プロポキシ｝−フェニル）−Ｎ，Ｎ−ビス−（２−メトキシ−エチル）−アセトアミド；
２−（３−｛３−［（２−クロロ−３−トリフルオロメチル−ベンジル）−ジフェニルエチル−アミノ］−プロポキシ｝−フェニル）−Ｎ−チオフェン−３−イルメチル−アセトアミド；
２−（３−｛３−［（２−クロロ−３−トリフルオロメチル−ベンジル）−（（Ｒ）−２−フェニル−プロピル）−アミノ］−プロポキシ｝−フェニル）アセトアミド；
２−（３−｛３−［（２−クロロ−３−トリフルオロメチル−ベンジル）−（（Ｒ）−２−フェニル−プロピル）−アミノ］−プロポキシ｝−フェニル）−Ｎ−メチル−アセトアミド；
から選択される請求項１記載の化合物、またはその立体異性体、立体異性体混合物もしくはラセミ体、またはその医薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項６】
請求項１〜５いずれか１項記載の化合物および医薬上許容される担体または希釈剤を含む、医薬組成物。
【請求項７】
コレステロール逆輸送の増加用の医薬の製造における、請求項１〜５いずれか１項記載の化合物の使用。