【手続補正書】
【提出日】平成17年5月26日(2005.5.26)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
組成物であって、以下：
（ａ）少なくとも１つのステロール吸収インヒビターまたはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物、あるいは少なくとも１つのステロール吸収インヒビターまたはその塩もしくは溶媒和物のプロドラッグ；および
（ｂ）少なくとも１つのステロール吸収インヒビターと異なる、心血管状態を処置するための少なくとも１つの心血管薬剤、
を含有し、血管状態を処置するための少なくとも１つの該心臓血管薬剤が、チャネルブロッカー、アドレナリンブロッカー、アドレナリン興奮薬、アンギオテンシン変換酵素（ＡＣＥ）インヒビター、抗高血圧症薬剤、アンギオテンシンＩＩレセプターアンタゴニスト、抗狭心症薬剤、冠状血管拡張薬、利尿薬およびそれらの組合わせからなる群より選択される、組成物。
【請求項２】
請求項１に記載の組成物であって、ここで、前記少なくとも１つのステロールインヒビターは、式（Ｉ）：
【化１】
2004517919.tif 000001
もしくはこの異性体、あるいは式（Ｉ）の化合物またはこの異性体の薬学的に受容可能な塩または溶媒和物、あるいは式（Ｉ）の化合物またはこの異性体、塩もしくは溶媒和物のプロドラッグによって表され、
ここで：
Ａｒ１およびＡｒ２は、独立して、アリールおよびＲ４置換されたアリールからなる群から選択され；
Ａｒ３は、アリールまたはＲ５置換されたアリールであり；
Ｘ、ＹおよびＺは、独立して、−ＣＨ２−、−ＣＨ（低級アルキル）−および−Ｃ（ジ低級アルキル）−からなる群から選択され、；
ＲおよびＲ２は、独立して、−ＯＲ６、−Ｏ（ＣＯ）Ｒ６、−Ｏ（ＣＯ）ＯＲ９および−Ｏ（ＣＯ）ＮＲ６Ｒ７からなる群から選択され；
Ｒ１およびＲ３は、独立して、水素、低級アルキルおよびアリールからなる群から選択され、；
ｑは、０または１であり；
ｒは、０または１であり；
ｍ、ｎおよびｐは、独立して、０、１、２、３または４から選択され；ただし、ｑおよびｒの少なくとも一方は、１であり、かつｍ、ｎ、ｐ、ｑおよびｒの合計は、１、２、３、４、５または６であり；ただしｐが０でありｒが１である場合、ｍ、ｑおよびｎの合計は、１、２、３、４または５であり；
Ｒ４は、低級アルキル、−ＯＲ６、−Ｏ（ＣＯ）Ｒ６、−Ｏ（ＣＯ）ＯＲ９、−Ｏ（ＣＨ２）１−５ＯＲ６、−Ｏ（ＣＯ）ＮＲ６Ｒ７、−ＮＲ６Ｒ７、ＮＲ６（ＣＯ）Ｒ７、−ＮＲ６（ＣＯ）ＯＲ９、−ＮＲ６（ＣＯ）ＮＲ７Ｒ８、−ＮＲ６ＳＯ２Ｒ９、−ＣＯＯＲ６、−ＣＯＮＲ６Ｒ７、−ＣＯＲ６、−ＳＯ２ＮＲ６Ｒ７、Ｓ（Ｏ）０−２Ｒ９、−Ｏ（ＣＨ２）１−１０−ＣＯＯＲ６、−Ｏ（ＣＨ２）１−１０ＣＯＮＲ６Ｒ７、−（低級アルキレン）ＣＯＯＲ６、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＯＯＲ６、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＮＯ２およびハロゲンからなる群から独立して選択される１〜５個の置換基であり；
Ｒ５は、−ＯＲ６、−Ｏ（ＣＯ）Ｒ６、−Ｏ（ＣＯ）ＯＲ９、−Ｏ（ＣＨ２）１−５ＯＲ６、−Ｏ（ＣＯ）ＮＲ６Ｒ７、−ＮＲ６Ｒ７、−ＮＲ６（ＣＯ）Ｒ７、−ＮＲ６（ＣＯ）ＯＲ９、−ＮＲ６（ＣＯ）ＮＲ７Ｒ８、−ＮＲ６ＳＯ２Ｒ９、−ＣＯＯＲ６、−ＣＯＮＲ６Ｒ７、−ＣＯＲ６、−ＳＯ２ＮＲ６Ｒ７、Ｓ（Ｏ）０−２Ｒ９、−Ｏ（ＣＨ２）１−１０−ＣＯＯＲ６、−Ｏ（ＣＨ２）１−１０ＣＯＮＲ６Ｒ７、−（低級アルキレン）ＣＯＯＲ６および−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＯＯＲ６からなる群から独立して選択される１〜５個の置換基であり；
Ｒ６、Ｒ７およびＲ８は、独立して、水素、低級アルキル、アリールおよびアリール置換された低級アルキルからなる群から選択され；そして
Ｒ９は、低級アルキル、アリールまたはアリール置換された低級アルキルである、組成物。
【請求項３】
請求項２に記載の組成物であって、ここで前記ステロール吸収インヒビターは、以下の式（ＩＩ）：
【化２】
2004517919.tif 000002
あるいはその薬学的に受容可能な塩または溶媒和物、あるいは式（ＩＩ）の化合物またはその塩もしくは溶媒和物のプロドラッグによって表される、組成物。
【請求項４】
請求項１に記載の組成物であって、ここで前記少なくとも１つのステロール吸収インヒビターは、以下の式（ＩＩＩ）：
【化３】
2004517919.tif 000003
もしくはその異性体、あるいは式（ＩＩＩ）の化合物またはその異性体の薬学的に受容可能な塩または溶媒和物、あるいは式（ＩＩＩ）の化合物またはその異性体、塩もしくは溶媒和物のプロドラッグによって表され、ここで上記式（ＩＩＩ）において：
Ａｒ１は、Ｒ３置換されたアリールであり；
Ａｒ２は、Ｒ４置換されたアリールであり；
Ａｒ３は、Ｒ５置換されたアリールであり；
ＹおよびＺは、独立して、−ＣＨ２−、−ＣＨ（低級アルキル）−および−Ｃ（ジ低級アルキル）−からなる群から選択され；
Ａは、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−または−Ｓ（Ｏ）２−から選択され；
Ｒ１は、−ＯＲ６、−Ｏ（ＣＯ）Ｒ６、−Ｏ（ＣＯ）ＯＲ９および−Ｏ（ＣＯ）ＮＲ６Ｒ７からなる群から選択され；Ｒ２は、水素、低級アルキルおよびアリールからなる群から選択されるか；またはＲ１およびＲ２は、一緒になって＝Ｏであり；
ｑは、１、２または３であり；
ｐは、０、１、２、３または４であり；
Ｒ５は、−ＯＲ６、−Ｏ（ＣＯ）Ｒ６、−Ｏ（ＣＯ）ＯＲ９、−Ｏ（ＣＨ２）１−５ＯＲ９、−Ｏ（ＣＯ）ＮＲ６Ｒ７、−ＮＲ６Ｒ７、−ＮＲ６（ＣＯ）Ｒ７、−ＮＲ６（ＣＯ）ＯＲ９、−ＮＲ６（ＣＯ）ＮＲ７Ｒ８、−ＮＲ６ＳＯ２−低級アルキル、−ＮＲ６ＳＯ２−アリール、−ＣＯＮＲ６Ｒ７、−ＣＯＲ６、−ＳＯ２ＮＲ６Ｒ７、Ｓ（Ｏ）０−２−アルキル、Ｓ（Ｏ）０−２アリール、−Ｏ（ＣＨ２）１−１０−ＣＯＯＲ６、−Ｏ（ＣＨ２）１−１０ＣＯＮＲ６Ｒ７、ｏ−ハロゲノ、ｍ−ハロゲノ、ｏ−低級アルキル、ｍ−低級アルキル、−（低級アルキレン）−ＣＯＯＲ６、および−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＯＯＲ６からなる群から独立して選択される１〜３個の置換基であり；
Ｒ３およびＲ４は、独立して、Ｒ５、水素、ｐ−低級アルキル、アリール、−ＮＯ２、−ＣＦ３およびｐ−ハロゲノからなる群から独立して選択される１〜３の置換基であり；
Ｒ６、Ｒ７およびＲ８は、独立して、水素、低級アルキル、アリールおよびアリール置換された低級アルキルからなる群から選択され；そして
Ｒ９は、低級アルキル、アリールまたはアリール置換された低級アルキルである、組成物。
【請求項５】
請求項１に記載の組成物であり、ここで、前記少なくとも１つのステロール吸収インヒビターは、式（ＩＶ）：
【化４】
2004517919.tif 000004
またはその異性体、あるいは式（ＩＶ）の化合物またはその異性体の薬学的に受容可能な塩または溶媒和物、あるいは式（ＩＶ）の化合物またはその異性体、塩もしくは溶媒和物のプロドラッグによって表され、ここで上記式（ＩＶ）において：
Ａは、Ｒ２置換されたヘテロシクロアルキル、Ｒ２置換されたヘテロアリール、Ｒ２置換されたベンゾ縮合ヘテロシクロアルキル、およびＲ２置換されたベンゾ縮合へテロアリールからなる群から選択され；
Ａｒ１は、アリールまたはＲ３置換されたアリールであり；
Ａｒ２は、アリールまたはＲ４置換されたアリールであり；
Ｑは、結合であるかまたは、アゼチジノンの３位の環炭素とともにスピロ基
【化５】
2004517919.tif 000005
を形成し；そして
Ｒ１は、以下：
−（ＣＨ２）ｑ−、ここでｑは、２〜６であり、ただし、Ｑがスピロ環を形成する場合、ｑはまた、０または１であり得る；
−（ＣＨ２）ｅ−Ｇ−（ＣＨ２）ｒ−、ここでＧは、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）、フェニレン、−ＮＲ８−または−Ｓ（Ｏ）０−２−であり、ｅは０〜５であり、そしてｒは０〜５であり、ただし、ｅとｒの合計は１〜６である；
−（Ｃ２〜Ｃ６アルケニレン）−；および
−（ＣＨ２）ｆ−Ｖ−（ＣＨ２）ｇ−、ここでＶはＣ３〜Ｃ６シクロアルキレンであり、ｆは、１〜５であり、そしてｇは０〜５であり、ただし、ｆとｇの合計が１〜６である；
からなる群から選択され；
Ｒ５は、以下：
【化６】
2004517919.tif 000006
から選択され；
Ｒ６およびＲ７は、独立して、−ＣＨ２−、−ＣＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−、−Ｃ（ジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）、−ＣＨ＝ＣＨ−および−Ｃ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）＝ＣＨ−からなる群から選択されるか；あるいはＲ５は隣接するＲ６と一緒になるか、またはＲ５は隣接するＲ７と一緒になって、−ＣＨ＝ＣＨ−または−ＣＨ＝Ｃ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−基を形成し；
ａおよびｂは、独立して、０、１、２または３であり、ただし、その両方は０ではなく；ただし、Ｒ６が−ＣＨ＝ＣＨ−または−Ｃ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）＝ＣＨ−である場合、ａは１であり；ただし、Ｒ７が−ＣＨ＝ＣＨ−または−Ｃ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）＝ＣＨ−である場合、ｂは１であり；ただしａが２または３である場合、Ｒ６は、同じであるかまたは異なり得、そしてただし、ｂが２または３である場合、Ｒ７は、同じであるかまたは異なり得；
そしてＱが結合である場合、Ｒ１はまた以下：
【化７】
2004517919.tif 000007
から選択され得；
ここでＭは、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−または−Ｓ（Ｏ）２−であり；
Ｘ、ＹおよびＺは、独立して、−ＣＨ２−、−ＣＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−および−Ｃ（ジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）からなる群から選択され；
Ｒ１０およびＲ１２は、独立して、−ＯＲ１４、−Ｏ（ＣＯ）Ｒ１４、−Ｏ（ＣＯ）ＯＲ１６および−Ｏ（ＣＯ）ＮＲ１４Ｒ１５からなる群から選択され；
Ｒ１１およびＲ１３は、独立して、水素、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルおよびアリールからなる群から選択されるか；あるいはＲ１０およびＲ１１は、一緒になって＝Ｏであるか、またはＲ１２およびＲ１３は、一緒になって＝Ｏであり；
ｄは、１、２または３であり；
ｈは、０、１、２、３または４であり；
ｓは、０または１であり；ｔは、０または１であり；ｍ、ｎおよびｐは、独立して、０〜４であり；ただし、ｓおよびｔの少なくとも一方は、１であり、かつｍ、ｎ、ｐ、ｓおよびｔの合計が１〜６であり；ただし、ｐが０であり、ｔが１である場合、ｍ、ｓおよびｎの合計は、１〜５であり；そしてただし、ｐが０であり、ｓが１の場合、ｍ、ｔおよびｎの合計は、１〜５であり；
ｖは、０または１であり；
ｊおよびｋは、独立して、１〜５であり、ただし、ｊ、ｋおよびｖの合計が１〜５であり；
Ｒ２は、水素、（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ１０）アルキニル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルケニル、Ｒ１７置換されたアリール、Ｒ１７置換されたベンジル、Ｒ１７置換されたベンジルオキシ、Ｒ１７置換されたアリールオキシ、ハロゲノ、−ＮＲ１４Ｒ１５、ＮＲ１４Ｒ１５（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）−、ＮＲ１４Ｒ１５Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）−、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１６、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１６、−ＣＯＲ１４、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＮＯ２、−Ｓ（Ｏ）０−２Ｒ１６、−ＳＯ２ＮＲ１４Ｒ１５および−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）ＣＯＯＲ１４からなる群から選択される環炭素原子上の１〜３個の置換基であり；Ｒ２が、ヘテロシクロアルキル環上の置換基である場合、Ｒ２は、定義される通りであるか、または＝Ｏもしくは
【化８】
2004517919.tif 000008
であり；そして、ここで、Ｒ２は、置換可能な環窒素上の置換基であり、それは、水素、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、アリール、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、アリールオキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヒドロキシ、−（ＣＨ２）１−６ＣＯＮＲ１８Ｒ１８、
【化９】
2004517919.tif 000009
であり；ここでＪは、−Ｏ−、−ＮＨ−、−ＮＲ１８−または−ＣＨ２−であり；
Ｒ３およびＲ４は、独立して、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＯＲ１４、−Ｏ（ＣＯ）Ｒ１４、−Ｏ（ＣＯ）ＯＲ１６、−Ｏ（ＣＨ２）１−５ＯＲ１４、−Ｏ（ＣＯ）ＮＲ１４Ｒ１５、−ＮＲ１４Ｒ１５、−ＮＲ１４（ＣＯ）Ｒ１５、−ＮＲ１４（ＣＯ）ＯＲ１６、−ＮＲ１４（ＣＯ）ＮＲ１５Ｒ１９、−ＮＲ１４ＳＯ２Ｒ１６、−ＣＯＯＲ１４、−ＣＯＮＲ１４Ｒ１５、−ＣＯＲ１４、−ＳＯ２ＮＲ１４Ｒ１５、Ｓ（Ｏ）０−２Ｒ１６、−Ｏ（ＣＨ２）１−１０−ＣＯＯＲ１４、−Ｏ（ＣＨ２）１−１０ＣＯＮＲ１４Ｒ１５、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）−ＣＯＯＲ１４、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＯＯＲ１４、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＮＯ２およびハロゲンからなる群から独立して選択される１〜３個の置換基からなる群から選択され；
Ｒ８は、水素、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、アリール（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４または−ＣＯＯＲ１４であり；
Ｒ９およびＲ１７は、独立して、水素、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、−ＣＯＯＨ、ＮＯ２、−ＮＲ１４Ｒ１５、ＯＨおよびハロゲノからなる群から独立して選択される１〜３個の基であり；
Ｒ１４およびＲ１５は、独立して、水素、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、アリールおよびアリール置換された（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルからなる群から選択され；
Ｒ１６は、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、アリールまたはＲ１７置換されたアリールであり；
Ｒ１８は、水素または（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであり；そして
Ｒ１９は、水素、ヒドロキシまたは（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシである、
組成物。
【請求項６】
請求項１に記載の組成物であって、ここで前記少なくとも１つのステロール吸収インヒビターは、式（Ｖ）：
【化１０】
2004517919.tif 000010
またはその異性体、あるいは式（Ｖ）の化合物またはその異性体の薬学的に受容可能な塩または溶媒和物、あるいは式（Ｖ）の化合物またはその異性体、塩もしくは溶媒和物のプロドラッグによって表され、ここで上記式（Ｖ）において：
Ａｒ１は、アリール、Ｒ１０置換されたアリールまたはヘテロアリールであり；
Ａｒ２は、アリールまたはＲ４置換されたアリールであり；
Ａｒ３は、アリールまたはＲ５置換されたアリールであり；
ＸおよびＹは、独立して、−ＣＨ２−、−ＣＨ（低級アルキル）−およびーＣ（ジ低級アルキル）−からなる群から選択され；
Ｒは、−ＯＲ６、−Ｏ（ＣＯ）Ｒ６、−Ｏ（ＣＯ）ＯＲ９または−Ｏ（ＣＯ）ＮＲ６Ｒ７であり；Ｒ１は、水素、低級アルキルまたはアリールであるか；あるいはＲおよびＲ１は、一緒になって＝Ｏであり；
ｑは、０または１であり；
ｒは、０、１または２であり；
ｍおよびｎは、独立して０、１、２、３、４または５であり；ただし、ｍ、ｎおよびｑの合計は、１、２、３、４または５であり；
Ｒ４は、低級アルキル、−ＯＲ６、−Ｏ（ＣＯ）Ｒ６、−Ｏ（ＣＯ）ＯＲ９、−Ｏ（ＣＨ２）１−５ＯＲ６、−Ｏ（ＣＯ）ＮＲ６Ｒ７、−ＮＲ６Ｒ７、−ＮＲ６（ＣＯ）Ｒ７、−ＮＲ６（ＣＯ）ＯＲ９、−ＮＲ６（ＣＯ）ＮＲ７Ｒ８、−ＮＲ６ＳＯ２Ｒ９、−ＣＯＯＲ６、−ＣＯＮＲ６Ｒ７、−ＣＯＲ６、−ＳＯ２ＮＲ６Ｒ７、Ｓ（Ｏ）０−２Ｒ９、−Ｏ（ＣＨ２）１−１０−ＣＯＯＲ６、−Ｏ（ＣＨ２）１−１０ＣＯＮＲ６Ｒ７、−（低級アルキレン）ＣＯＯＲ６および−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＯＯＲ６からなる群から独立して選択される１〜５個の置換基であり；
Ｒ５は、−ＯＲ６、−Ｏ（ＣＯ）Ｒ６、−Ｏ（ＣＯ）ＯＲ９、−Ｏ（ＣＨ２）１−５ＯＲ６、−Ｏ（ＣＯ）ＮＲ６Ｒ７、−ＮＲ６Ｒ７、−ＮＲ６（ＣＯ）Ｒ７、−ＮＲ６（ＣＯ）ＯＲ９、−ＮＲ６（ＣＯ）ＮＲ７Ｒ８、−ＮＲ６ＳＯ２Ｒ９、−ＣＯＯＲ６、−ＣＯＮＲ６Ｒ７、−ＣＯＲ６、−ＳＯ２ＮＲ６Ｒ７、Ｓ（Ｏ）０−２Ｒ９、−Ｏ（ＣＨ２）１−１０−ＣＯＯＲ６、−Ｏ（ＣＨ２）１−１０ＣＯＮＲ６Ｒ７、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＮＯ２、ハロゲン、−（低級アルキレン）ＣＯＯＲ６および−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＯＯＲ６からなる群から独立して選択される１〜５個の置換基であり；
Ｒ６、Ｒ７およびＲ８は、独立して、水素、低級アルキル、アリールおよびアリール置換された低級アルキルからなる群から選択され；
Ｒ９は、低級アルキル、アリールまたはアリール置換された低級アルキルであり；そして
Ｒ１０は、低級アルキル、−ＯＲ６、−Ｏ（ＣＯ）Ｒ６、−Ｏ（ＣＯ）ＯＲ９、−Ｏ（ＣＨ２）１−５ＯＲ６、−Ｏ（ＣＯ）ＮＲ６Ｒ７、−ＮＲ６Ｒ７、−ＮＲ６（ＣＯ）Ｒ７、−ＮＲ６（ＣＯ）ＯＲ９、−ＮＲ６（ＣＯ）ＮＲ７Ｒ８、−ＮＲ６ＳＯ２Ｒ９、−ＣＯＯＲ６、−ＣＯＮＲ６Ｒ７、−ＣＯＲ６、−ＳＯ２ＮＲ６Ｒ７、−Ｓ（Ｏ）０−２Ｒ９、−Ｏ（ＣＨ２）１−１０−ＣＯＯＲ６、−Ｏ（ＣＨ２）１−１０ＣＯＮＲ６Ｒ７、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＮＯ２およびハロゲンからなる群から独立して選択される１〜５個の置換基である、
組成物。
【請求項７】
請求項１に記載の組成物であって、ここで、前記少なくとも１つのステロール吸収インヒビターが式（ＶＩ）：
【化１１】
2004517919.tif 000011
もしくはその異性体、あるいは式（ＶＩ）の化合物もしくはその異性体の薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物、または式（ＶＩ）の化合物もしくはその異性体、塩もしくは溶媒和物のプロドラッグによって表され、ここで：
Ｒ１が、
【化１２】
2004517919.tif 000012
であり；
Ｒ２およびＲ３が、−ＣＨ２−、−ＣＨ（低級アルキル）−、−Ｃ（ジ−低級アルキル）−、−ＣＨ＝ＣＨ−および−Ｃ（低級アルキル）＝ＣＨ−からなる群から独立して選択されるか；またはＲ１は隣接するＲ２と一緒になるか、もしくはＲ１は隣接するＲ３と一緒になって、−ＣＨ＝ＣＨ−基もしくは−ＣＨ＝Ｃ（低級アルキル）−基を形成し；
ｕおよびｖが、独立して０、１、２または３であり（ただし両方とも０ではない）；ただし、Ｒ２が、−ＣＨ＝ＣＨ−または−Ｃ（低級アルキル）＝ＣＨ−である場合、ｖは１であり；ただし、Ｒ３が、−ＣＨ＝ＣＨ−または−Ｃ（低級アルキル）＝ＣＨ−である場合、ｕは１であり；ただし、ｖが、２または３である場合、Ｒ２は同じであっても、異なってもよく；そして、ただしｕが、２または３である場合、Ｒ３は、同じであっても、異なってもよく；
Ｒ４が、以下：
Ｂ−（ＣＨ２）ｍＣ（Ｏ）−（ここで、ｍは、０、１、２、３、４もしくは５である）；Ｂ−（ＣＨ２）ｑ−（ここで、ｑは、０、１、２、３、４、５もしくは６である）；
Ｂ−（ＣＨ２）ｅ−Ｚ−（ＣＨ２）ｒ−（ここで、Ｚは、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、フェニレン、−Ｎ（Ｒ８）−もしくは−Ｓ（Ｏ）０〜２−であり、ｅは、０、１、２、３、４もしくは５であり、そしてｒは、０、１、２、３、４または５である（ただし、ｅとｒとの合計は、０、１、２、３、４、５もしくは６である））；
Ｂ−（Ｃ２〜Ｃ６アルケニレン）−；
Ｂ−（Ｃ４〜Ｃ６アルカジエニレン）−；
Ｂ−（ＣＨ２）ｔ−Ｚ−（Ｃ２〜Ｃ６アルケニレン）−（ここで、Ｚは、上記のように定義され、そしてここで、ｔは、０、１、２または３である（ただし、ｔとアルケニレン鎖における炭素原子との数の合計は、２、３、４、５もしくは６である））；
Ｂ−（ＣＨ２）ｆ−Ｖ−（ＣＨ２）ｇ−（ここで、Ｖは、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキレンであり、ｆは、１、２、３、４もしくは５であり、そしてｇは、０、１、２、３、４または５である（ただし、ｆとｇとの合計は、１、２、３、４、５もしくは６である））；
Ｂ−（ＣＨ２）ｔ−Ｖ−（Ｃ２〜Ｃ６アルケニレン）−、または
Ｂ−（Ｃ２〜Ｃ６アルケニレン）−Ｖ−（ＣＨ２）ｔ−（ここで、Ｖおよびｔは、上記で定義されるとおりである（ただし、ｔとアルケニレン鎖における炭素原子の数の合計は、２、３、４、５もしくは６である））；
Ｂ−（ＣＨ２）ａ−Ｚ−（ＣＨ２）ｂ−Ｖ−（ＣＨ２）ｄ−（ここで、ＺおよびＶは、上記で定義されるとおりであり、そして、ａ、ｂおよびｄは、独立して０、１、２、３、４、５もしくは６である（ただし、ａ、ｂおよびｄの合計は、０、１、２、３、４、５もしくは６である））；
またはＴ−（ＣＨ２）ｓ−（ここで、Ｔは、３〜６炭素原子のシクロアルキルであり、そしてｓは、０、１、２、３、４、５もしくは６である）から選択され；あるいは
Ｒ１およびＲ４は、一緒に基
【化１３】
2004517919.tif 000013
を形成し；
Ｂは、インダニル、インデニル、ナフチル、テトラヒドロナフチル、ヘテロアリールまたはＷ置換ヘテロアリール（ここで、ヘテロアリールは、ピロリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、トリアジニル、イミダゾリル、チアゾリル、ピラゾリル、チエニル、オキサゾリルおよびフラニルからなる群から選択される）ならびに窒素含有ヘテロアリール、これらのＮ−酸化物、または
【化１４】
2004517919.tif 000014
から選択され；
Ｗは、低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシアルコキシ、アルコキシカルボニルアルコキシ、（低級アルコキシイミノ）−低級アルキル、低級アルカンジオイル、低級アルキル、低級アルカンジオイル、アリルオキシ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、ベンジル、Ｒ７−ベンジル、ベンジルオキシ、Ｒ７−ベンジルオキシ、フェノキシ、Ｒ７−フェノキシ、ジオキソラニル（ｄｉｏｘｏｌａｎｙｌ）、ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ８）（Ｒ９）、Ｎ（Ｒ８）（Ｒ９）低級アルキレン−、Ｎ（Ｒ８）（Ｒ９）−低級アルキレニルオキシ−、ＯＨ、ハロゲノ、−ＣＮ、−Ｎ３，−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１０、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１０、Ｒ１１Ｏ２ＳＮＨ−、（Ｒ１１Ｏ２Ｓ）２Ｎ−、Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ８、ｔｅｒｔ−ブチルジメチル−シリルオキシメチル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−ＣＯＯＲ１９、−ＣＯＮ（Ｒ８）（Ｒ９）、−ＣＨ＝ＣＨＣ（Ｏ）Ｒ１２、−低級アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、Ｒ１０Ｃ（Ｏ）（低級アルキレニルオキシ）−、Ｎ（Ｒ８）（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）（低級アルキレニルオキシ）−、および環炭素原子の置換のための
【化１５】
2004517919.tif 000015
からなる群から独立して選択される１〜３個の置換基であり、そして、
置換ヘテロアリール環窒素原子上の置換体は、存在する場合、低級アルキル、低級アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＯＨ、Ｎ（Ｒ８）（Ｒ９）−低級アルキレン−、Ｎ（Ｒ８）（Ｒ９）−低級アルキレニルオキシ−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２、および２−（トリメチルシリル）−エトキシメチルからなる群から選択される、置換基であり；
Ｒ７が、低級アルキル、低級アルコキシ、−ＣＯＯＨ、ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ８）（Ｒ９）、ＯＨ、およびハロゲノからなる群から独立して選択される１〜３個の基であり；
Ｒ８およびＲ９が、Ｈまたは低級アルキルから独立して選択され；
Ｒ１０が、低級アルキル、フェニル、Ｒ７−フェニル、ベンジルまたはＲ７−ベンジルから選択され；
Ｒ１１が、ＯＨ、低級アルキル、フェニル、ベンジル、Ｒ７−フェニルまたはＲ７−ベンジルから選択され；
Ｒ１２が、Ｈ、ＯＨ、アルコキシ、フェノキシ、ベンジルオキシ、
【化１６】
2004517919.tif 000016
、−Ｎ（Ｒ８）（Ｒ９）、低級アルキル、フェニルまたはＲ７−フェニルから選択され；
Ｒ１３が、−Ｏ−、−ＣＨ２−、−ＮＨ−、−Ｎ（低級アルキル）−、または−ＮＣ（Ｏ）Ｒ１９から選択され；
Ｒ１５、Ｒ１６およびＲ１７が、ＨおよびＷについて定義された基からなる群から独立して選択されるか；またはＲ１５が、水素であり、そしてＲ１６およびＲ１７が、結合する隣接の炭素原子と一緒になって、ジオキソラニル環を形成し；
Ｒ１９が、Ｈ、低級アルキル、フェニルまたはフェニル低級アルキルであり；そして
Ｒ２０およびＲ２１が、フェニル、Ｗ置換フェニル、ナフチル、Ｗ置換ナフチル、インダニル、インデニル、テトラヒドロナフチル、ベンゾジオキソリル、ヘテロアリール、Ｗ置換ヘテロアリール、ベンゾ縮合ヘテロアリール、Ｗ置換ベンゾ縮合ヘテロアリールおよびシクロプロピル（ここで、ヘテロアリールは、上記で定義されるとおりである）からなる群から独立して選択される、
組成物。
【請求項８】
請求項１に記載の組成物であって、ここで、前記少なくとも１つのステロール吸収インヒビターが、式（ＶＩＩＡ）もしくは（ＶＩＩＢ）：
【化１７】
2004517919.tif 000017
もしくはこれらの異性体、または式（ＶＩＩＡ）もしくは式（ＶＩＩＢ）の化合物もしくはこれらの異性体の薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物、あるいは式（ＶＩＩＡ）もしくは式（ＶＩＩＢ）の化合物もしくはこれらの異性体、塩もしくはその溶媒和物のプロドラッグによって表され、ここで、式（ＶＩＩＡ）および式（ＶＩＩＢ）において：
Ａは、−ＣＨ＝ＣＨ−、−Ｃ≡Ｃ−、または−（ＣＨ２）ｐ−であり（ここで、ｐは、０、１または２である）；
Ｂは、
【化１８】
2004517919.tif 000018
であり、
Ｂ’は、
【化１９】
2004517919.tif 000019
であり、
Ｄは、−（ＣＨ２）ｍＣ（Ｏ）−、または−（ＣＨ２）ｑ−であり（ここで、ｍは、１、２、３または４であり、そしてｑは、２、３または４である）；
Ｅは、Ｃ１０〜Ｃ２０のアルキルまたは−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ９〜Ｃ１９）−アルキルであり（ここで、該アルキルは直鎖もしくは分枝鎖であり、飽和かもしくは１つ以上の二重結合を含む）であり；
Ｒは、水素、Ｃ１〜Ｃ１５アルキル（直鎖もしくは分枝鎖であり、飽和かもしくは１つ以上の二重結合を含む）、またはＢ−（ＣＨ２）ｒ−（ここで、ｒは、０、１、２または３である）であり；
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ１’、Ｒ２’およびＲ３’は、水素、低級アルキル、低級アルコキシ、カルボキシ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＯＨ、ハロゲノ、低級アルキルアミノ、二低級アルキルアミノ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ５、Ｒ６Ｏ２ＳＮＨ−、および−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２からなる群から独立して選択され、
Ｒ４は、
【化２０】
2004517919.tif 000020
であり（ここで、ｎは、０、１、２または３である）；
Ｒ５は、低級アルキルであり；そして
Ｒ６は、ＯＨ、低級アルキル、フェニル、ベンジルまたは置換フェニル（ここで、置換基が、低級アルキル、低級アルコキシ、カルボキシ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＯＨ、ハロゲノ、低級アルキルアミノおよび二低級アルキルアミノからなる基から独立して選択される１〜３の群である）である、
組成物。
【請求項９】
請求項１に記載の組成物であって、ここで前記少なくとも１つのステロール吸収インヒビターが、式（ＶＩＩＩ）：
【化２１】
2004517919.tif 000021
もしくはその異性体、または式（ＶＩＩＩ）の化合物もしくはその異性体の薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物、または式（ＶＩＩＩ）の化合物もしくはその異性体、塩もしくはその溶媒和物のプロドラッグによって表され、ここで、上記の式（ＶＩＩＩ）において、
Ｒ２６は、ＨもしくはＯＧ１であり；
ＧおよびＧ１は、
【化２２】
2004517919.tif 000022
からなる群から独立して選択され、（ただし、Ｒ２６が、ＨもしくはＯＨである場合、ＧはＨでない）；
Ｒ、ＲａおよびＲｂは、Ｈ、−ＯＨ、ハロゲノ、−ＮＨ２、アジド、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）−アルコキシまたは−Ｗ−Ｒ３０からなる群から独立して選択され；
Ｗは、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ３１）−、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ３１）−、および−Ｏ−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｒ３１）−からなる群から独立して選択され；
Ｒ２およびＲ６は、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、アリールおよびアリール（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルからなる群から独立して選択され；
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ７、Ｒ３ａおよびＲ４ａは、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、アリール（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルおよび−Ｃ（Ｏ）アリールからなる群から独立して選択され；
Ｒ３０は、Ｒ３２置換Ｔ、Ｒ３２置換Ｔ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、Ｒ３２置換（Ｃ２〜Ｃ４）アルケニル、Ｒ３２置換（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、Ｒ３２置換（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル、およびＲ３２置換（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルからなる群から選択され；
Ｒ３１は、Ｈおよび（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルからなる群から選択され；
Ｔは、フェニル、フリル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル（ｉｏｓｔｈｉａｚｏｌｙｌ）、ベンゾチアゾリル、チアジアゾリル、ピラゾリル、イミダゾリルおよびピリジルからなる群から選択され；
Ｒ３２は、ハロゲノ、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−ＯＨ、フェノキシ、−ＣＦ３、−ＮＯ２、（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、メチレンジオキシ、オキソ、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルスルファニル、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルスルフィニル、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルスルホニル、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、およびピロリジニルカルボニルからなる群から独立して選択される１〜３個の置換体から独立して選択されるか；またはＲ３２は、共有結合であり、そしてＲ３１、これが結合している窒素およびＲ３２は、ピロリジニル基、ピペリジニル基、Ｎ−メチル−ピペラジニル基、インドリニル基もしくはモルホリニル基、または（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシカルボニル置換ピロリジニル基、ピペリジニル基、Ｎ−メチルピペラジニル基、インドリニル基もしくはモルホリニル基を形成し；
Ａｒ１は、アリールまたはＲ１０置換アリールであり；
Ａｒ２は、アリールまたはＲ１１置換アリールであり；
Ｑは、結合であるか、またはアゼチジノンの３位環炭素と一緒になって、スピロ基
【化２３】
2004517919.tif 000023
を形成し；そして
Ｒ１は、以下：
−（ＣＨ２）ｑ−（ここで、ｑは、２〜６である（ただし、Ｑがスピロ環を形成する場合、ｑはまた、０または１であり得る））；
−（ＣＨ２）ｅ−Ｅ−（ＣＨ２）ｒ−（ここで、Ｅは、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、フェニレン、−ＮＲ２２−、または−Ｓ（Ｏ）０〜２−であり、ｅは０〜５であり、そしてｒは０〜５である（ただし、ｅとｒとの合計は、１〜６である））；
−（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニレン−；および
−（ＣＨ２）ｆ−Ｖ−（ＣＨ２）ｇ−（ここで、Ｖは、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキレンであり、ｆは１〜５であり、そしてｇは０〜５である（ただしｆとｇとの合計は１〜６である））；
からなる群から選択され；
Ｒ１２は、
【化２４】
2004517919.tif 000024
であり；
Ｒ１３およびＲ１４は、−ＣＨ２−、−ＣＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−、Ｃ（ジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）、−ＣＨ＝ＣＨ−および−Ｃ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）＝ＣＨ−からなる群から独立して選択されるか；またはＲ１２は隣接するＲ１３と一緒になってか、もしくはＲ１２は隣接するＲ１４と一緒になって、−ＣＨ＝ＣＨ−基または−ＣＨ＝Ｃ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−基を形成し；
ａおよびｂは、独立して０、１、２または３であり（ただし両方ともが０ではない）；
ただし、Ｒ１３が、−ＣＨ＝ＣＨ−または−Ｃ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）＝ＣＨ−である場合、ａは１であり；
ただし、Ｒ１４が、−ＣＨ＝ＣＨ−または−Ｃ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）＝ＣＨ−である場合、ｂは１であり；
ただし、ａが２または３である場合、Ｒ１３は同じであっても、異なってもよく；そして
ただし、ｂが２または３である場合、Ｒ１４は同じであっても、異なってもよく；
そしてＱが結合である場合、Ｒ１はまた、
【化２５】
2004517919.tif 000025
であり得；
Ｍは、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、または−Ｓ（Ｏ）２−であり；
Ｘ、ＹおよびＺは、−ＣＨ２−、−ＣＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−および−Ｃ−（ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）からなる群から独立して選択され；
Ｒ１０およびＲ１１は、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＯＲ１９、−Ｏ（ＣＯ）Ｒ１９、−Ｏ（ＣＯ）ＯＲ２１、−Ｏ（ＣＨ２）１〜５ＯＲ１９、−Ｏ（ＣＯ）ＮＲ１９Ｒ２０、−ＮＲ１９Ｒ２０、−ＮＲ１９（ＣＯ）Ｒ２０、−ＮＲ１９（ＣＯ）ＯＲ２１、−ＮＲ１９（ＣＯ）ＮＲ２０Ｒ２５、−ＮＲ１９ＳＯ２Ｒ２１、−ＣＯＯＲ１９、−ＣＯＮＲ１９Ｒ２０、−ＣＯＲ１９、−ＳＯ２ＮＲ１９Ｒ２０、Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ２１、−Ｏ（ＣＨ２）１〜１０−ＣＯＯＲ１９、−Ｏ（ＣＨ２）１〜１０ＣＯＮＲ１９Ｒ２０、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）−ＣＯＯＲ１９、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＯＯＲ１９、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＮＯ２およびハロゲンからなる群から独立して選択される１〜３個の置換基からなる群から独立して選択され；
Ｒ１５およびＲ１７は、−ＯＲ１９、−Ｏ（ＣＯ）Ｒ１９、−Ｏ（ＣＯ）ＯＲ２１および−Ｏ（ＣＯ）ＮＲ１９Ｒ２０からなる群から独立して選択され；
Ｒ１６およびＲ１８は、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルおよびアリールからなる群から独立して選択されるか；またはＲ１５およびＲ１６が、一緒に＝Ｏであるか、またはＲ１７およびＲ１８が、一緒に＝Ｏであり；
ｄは１、２、または３であり；
ｈは０、１、２、３または４であり；
ｓは０または１であり；ｔは０または１であり；ｍ、ｎおよびｐは、独立して０〜４であり；
ただし、ｓおよびｔの少なくとも１つが１である場合、ｍ、ｎ、ｐ、ｓおよびｔの合計は１〜６であり；
ただし、ｐが０であり、そしてｔが１である場合、ｍ、ｓおよびｎの合計は１〜５であり；そしてただし、ｐが０であり、そして、ｓが１である場合、ｍ、ｔおよびｎの合計は１〜５であり；
ｖは０または１であり；
ｊおよびｋは、独立して１〜５であり（ただし、ｊ、ｋおよびｖの合計は、１〜５である）；
そしてＱが結合であり、かつＲ１が、
【化２６】
2004517919.tif 000026
である場合、Ａｒ１はまた、ピリジル、イソキサゾリル、フラニル、ピロリル、チエニル、イミダゾリル、ピラゾリル、チアゾリル、ピラジニル、ピリミジニルまたはピリダジニルであり得；
Ｒ１９およびＲ２０は、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、アリールおよびアリール置換（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルからなる群から独立して選択され；
Ｒ２１は、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、アリール、またはＲ２４置換アリールであり；
Ｒ２２は、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、アリール（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１９または−ＣＯＯＲ１９であり；
Ｒ２３およびＲ２４は、独立してＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、−ＣＯＯＨ、ＮＯ２、−ＮＲ１９Ｒ２０、−ＯＨおよびハロゲノからなる群から独立して選択される１〜３個の基であり；そして
Ｒ２５は、Ｈ、−ＯＨまたは（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシである、
組成物。
【請求項１０】
請求項１に記載の組成物であって、式（ＩＸ）：
【化２７】
2004517919.tif 000027
によって示される少なくとも１つの前記ステロール吸収インヒビターもしくはその異性体、または式（ＩＸ）の該化合物もしくはその異性体の薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物、あるいは式（ＩＸ）の該化合物もしくはその該異性体、塩もしくは溶媒和物のプロドラッグであって、上記式（ＩＸ）において、
Ｒ２６が、以下：
ａ）ＯＨ；
ｂ）ＯＣＨ３；
ｃ）フッ素および
ｄ）塩素
からなる群より選択され、
Ｒ１が、以下：
【化２８】
2004517919.tif 000028
からなる群より選択され、
Ｒ、ＲａおよびＲｂが、独立して、Ｈ、−ＯＨ、ハロゲノ、−ＮＨ２、アジド、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシおよび−Ｗ−Ｒ３０からなる群より選択され；
Ｗが、独立して、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ３１）−、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ３１）−および−Ｏ−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｒ３１）−からなる群より選択され；
Ｒ２およびＲ６が、独立して、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アリールおよびアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルからなる群より選択され；
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ７、Ｒ３ａおよびＲ４ａが、独立して、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび−Ｃ（Ｏ）アリールからなる群より選択され；
Ｒ３０が、独立して、Ｒ３２−置換Ｔ、Ｒ３２−置換−Ｔ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、Ｒ３２−置換−（Ｃ２−Ｃ４）アルケニル、Ｒ３２−置換−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、Ｒ３２−置換−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキルおよびＲ３２−置換−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキルからなる群より選択され；
Ｒ３１が、独立して、Ｈおよび（Ｃ１−Ｃ４）アルキルからなる群より選択され；
Ｔが、独立して、フェニル、フリル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、ベンゾチアゾリル、チアジアゾリル、ピラゾリル、イミダゾリルおよびピリジルからなる群より選択され；
Ｒ３２が、独立して、Ｈ、ハロゲノ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−ＯＨ、フェノキシ、−ＣＦ３、−ＮＯ２、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、メチレンジオキシ、オキソ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルスルファニル、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルスルフィニル、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルスルホニル、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（（Ｃ１−Ｃ４）アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシおよびピロリジニルカルボニルからなる群より選択される、１〜３個の置換基から独立して選択され；あるいはＲ３２が、共有結合およびＲ３１であり、Ｒ３１が結合される窒素およびＲ３２は、ピロリジニル、ピペリジニル、Ｎ−メチル−ピペラジニル、インドリニルもしくはモルホリニル基、または（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシカルボニル−置換ピロリジニル、ピペリジニル、Ｎ−メチルピペラジニル、インドリニルもしくはモリホリニル基を形成し；
Ａｒ１は、アリール、Ｒ１０−置換アリール；ピリジル、イソキサゾリル、フラニル、ピロリル、チエニル、イミダゾリル、ピラゾリル、チアゾリル、ピラジニル、ピリミジニルまたはピリダジニルであり；
Ａｒ２が、アリールまたはＲ１１−置換アリールであり；
Ｑが、−（ＣＨ２）ｑ−（ｑは２〜６である）であるか、または前記アゼチジノンの前記３−位の環炭素と共に、前記スピロ基：
【化２９】
2004517919.tif 000029
を形成し；
Ｒ１２が、以下：
【化３０】
2004517919.tif 000030
であり；
Ｒ１３およびＲ１４が、独立して、−ＣＨ２−、−ＣＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−、−Ｃ（ジ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）、−ＣＨ＝ＣＨ−および−Ｃ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）＝ＣＨ−から選択されるか；またはＲ１２は隣接するＲ１３と一緒になってか、もしくはＲ１２が隣接するＲ１４と一緒になって、−ＣＨ＝ＣＨ−もしくは−ＣＨ＝Ｃ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−基を形成し；
ａおよびｂが、独立して、０，１，２または３であり、ａおよびｂの両方が０でなく；Ｒ１３が−ＣＨ＝ＣＨ−または−Ｃ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）＝ＣＨ−である場合、ａは１であり；Ｒ１４が−ＣＨ＝ＣＨ−または−Ｃ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）＝ＣＨ−である場合、ｂは１であり；ａが２または３である場合、該Ｒ１３は同一または異なり得り；そしてｂが２または３である場合、該Ｒ１４は同一または異なり得る；
Ｒ１０およびＲ１１が、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−ＯＲ１９、−Ｏ（ＣＯ）Ｒ１９、−Ｏ（ＣＯ）ＯＲ２１、−Ｏ（ＣＨ２）１−５ＯＲ１９、−Ｏ（ＣＯ）ＮＲ１９Ｒ２０、−ＮＲ１９Ｒ２０、−ＮＲ１９（ＣＯ）Ｒ２０、−ＮＲ１９（ＣＯ）ＯＲ２１、−ＮＲ１９（ＣＯ）ＮＲ２０Ｒ２５、−ＮＲ１９ＳＯ２Ｒ２１、−ＣＯＯＲ１９、−ＣＯＮＲ１９Ｒ２０、−ＣＯＲ１９、−ＳＯ２ＮＲ１９Ｒ２０、−Ｓ（Ｏ）０−２Ｒ２１、−Ｏ（ＣＨ２）１−１０−ＣＯＯＲ１９、−Ｏ（ＣＨ２）１−１０ＣＯＮＲ１９Ｒ２０、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレン）−ＣＯＯＲ１９、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＯＯＲ１９、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＮＯ２およびハロゲンからなる群より独立して選択される、１〜３個の置換基からなる群より独立して選択され；
Ｒ１９およびＲ２０が、独立して、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アリールおよびアリール置換（Ｃ１−Ｃ６）アルキルからなる群より選択され；
Ｒ２１が、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アリールまたはＲ２４−置換アリールであり；
Ｒ２２が、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１９または−ＣＯＯＲ１９であり；
Ｒ２３およびＲ２４が、独立して、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、−ＣＯＯＨ、ＮＯ２、−ＮＲ１９Ｒ２０、−ＯＨおよびハロゲノからなる群より選択される、１〜３個の独立した基であり；そして
Ｒ２５が、Ｈ、−ＯＨまたは（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシである、
組成物。
【請求項１１】
少なくとも１つの前記心臓血管薬剤が、アドレナリンブロッカーである、請求項１に記載の組成物。
【請求項１２】
請求項１１に記載の組成物であって、前記アドレナリンブロッカーが、塩酸フェンスピリド、塩酸ラベタロール、プロロキサン、塩酸アルフゾシンおよびそれらの組合わせからなる群より選択される、α−レセプターインヒビターである、組成物。
【請求項１３】
請求項１１に記載の組成物であって、前記アドレナリンブロッカーが、アセブトロール、塩酸アセブトロール、塩酸アルプレノロール、アテノロール、塩酸ブノロール、塩酸カルテオロール、塩酸セリプロロール、塩酸セタモロール、塩酸シクロプロロール、塩酸デクスプロプラノロール、塩酸ジアセトロール、塩酸ジレバロール、塩酸エスモロール、塩酸エクサプロロール、硫酸フレストロール、塩酸ラベタロール、塩酸レボベータキソロール、塩酸レボブノロール、塩酸メタロール、メトプロロール、酒石酸メトプロロール、ナドロール、硫酸パマトロール、硫酸ペンブトロール、プラクトロール、塩酸プロプラノロール、塩酸ソタロール、チモロール、マレイン酸チモロール、塩酸チプレノロール、トラモロール、ビソプロロール、フマル酸ビソプロロール、ネビボロールおよびそれらの組合わせからなる群より選択される、β−レセプターインヒビターである、組成物。
【請求項１４】
請求項１１に記載の組成物であって、前記アドレナリンブロッカーが、ブレチリウムトシレート、ジヒドロエルゴタミンメシレート、フェントラミンメシレート、酒石酸ソリペルチン、塩酸ゾレルチン、カルベジロール、塩酸ラベタロールおよびそれらの組合わせからなる群より選択される、組成物。
【請求項１５】
少なくとも１つの前記心臓血管薬剤が、カルシウムチャネルブロッカーである、請求項１に記載の組成物。
【請求項１６】
請求項１５に記載の組成物であって、前記カルシウムチャネルブロッカーが、マレイン酸クレンチアゼム、アムロジピンベシレート、イスラジピン、ニモジピン、フェロジピン、ニルバジピン、ニフェジピン、塩酸テルジピン、塩酸ジルチアゼム、ベルフォスジル、塩酸ベラパミル、フォステジルおよびそれらの組合わせからなる群より選択される、組成物。
【請求項１７】
少なくとも１つの前記心臓血管薬剤が、アンギオテンシン変換酵素（ＡＣＥ）インヒビターである、請求項１に記載の組成物。
【請求項１８】
請求項１７に記載の組成物であって、前記アンギオテンシン変換酵素インヒビターが、塩酸ベナゼプリル、ベナゼプリラート、カプトプリル、塩酸デラプリル、フォシノプリルナトリウム、リベンザプリル、塩酸モエキシプリル、ペントプリル、ペリンドプリル、塩酸キナプリル、キナプリラート、ラミプリル、塩酸スピラプリル、スピラプリラート、テプロチド、マレイン酸エナラプリル、リシノプリル、ゾフェノプリルカルシウム、ペリンドプリルエルブミンおよびそれらの組合わせからなる群より選択される、組成物。
【請求項１９】
少なくとも１つの前記心臓血管薬剤が、アドレナリン興奮薬である、請求項１に記載の組成物。
【請求項２０】
請求項１９に記載の組成物であって、前記アドレナリン興奮薬が、クロロチアジドおよびメチルドパの組合わせ産物、メチルドパヒドロクロロチアジドおよびメチルドパ、塩酸クロニジン、クロニジンの組合わせ産物、クロルタリドンおよび塩酸クロニジン、塩酸グアンファシンの該組合わせ産物、ならびにそれらの組合わせからなる群より選択される、組成物。
【請求項２１】
少なくとも１つの前記心臓血管薬剤が、抗高血圧症薬剤である、請求項１に記載の組成物。
【請求項２２】
請求項２１に記載の組成物であって、前記抗高血圧症薬剤が、アルチアジド、ベンズチアジド、カプトプリル、カルベジロール、クロロチアジドナトリウム、塩酸クロニジン、シクロチアジド、塩酸デラプリル、塩酸ジレバロール、ドキサゾシンメシレート、フォシノプリルナトリウム、塩酸グアンファシン、メチルドパ、コハク酸メトプロロール、塩酸モエキシプリル、マレイン酸モナテピル、塩酸ペランセリン、塩酸フェノキシベンザミン、塩酸プラゾシン、ピリミドロール、塩酸キナプリル、キナプリラート、ラミプリル、塩酸テラゾシン、カンデサルタン、カンデサルタンシレキセチル、テルミサルタン、アムロジピンベシレート、マレイン酸アムロジピン、塩酸ベバントロールおよびそれらの組合わせからなる群より選択される、組成物。
【請求項２３】
少なくとも１つの前記心臓血管薬剤が、アンギオテンシンＩＩレセプターアンタゴニストである、請求項１に記載の組成物。
【請求項２４】
前記アンギオテンシンＩＩレセプターアンタゴニストが、カンデサルタン、イルベサルタン、ロサルタンカリウム、カンデサルタンシレキセチル、テルミサルタンおよびそれらの組合わせからなる群より選択される、請求項２３に記載の組成物。
【請求項２５】
少なくとも１つの前記心臓血管薬剤が、抗狭心症薬剤である、請求項１に記載の組成物。
【請求項２６】
請求項２５に記載の組成物であって、前記抗狭心症薬剤が、アムロジピンベシレート、マレイン酸アムロジピン、塩酸ベタキソロール、塩酸ベバントロール、塩酸ブトプロジン、カルベジロール、マレイン酸シネパゼット、コハク酸メトプロロール、モルシドミン、マレイン酸モナテピル、ピリミドロール、塩酸ラノラジン、トシフェン、塩酸ベラパミルおよびそれらの組合わせからなる群より選択される、組成物。
【請求項２７】
少なくとも１つの前記心臓血管薬剤が、冠状血管拡張薬である、請求項１に記載の組成物。
【請求項２８】
請求項２７に記載の組成物であって、前記冠状血管拡張薬が、フォステジル、塩酸アザクロルジン、塩酸クロモナール、クロニトレート、塩酸ジルチアゼム、ジピリダモール、ドロプレニラミン、エリスリチルテトラニトレート、イソソルビドジニトレート、イソソルビドモノニトレート、リドフラジン、塩酸ミオフラジン、ミキシジン、モルシドミン、ニコランジル、ニフェジピン、ニソルジピン、ニトログリセリン、塩酸オクスプレノロール、ペントリニトロール、マレイン酸ペルヘキシリン、プレニラミン、プロパチルニトレート、塩酸テロジリン、トラモロール、ベラパミルおよびそれらの組合わせからなる群より選択される、組成物。
【請求項２９】
少なくとも１つの前記心臓血管薬剤が、利尿薬である、請求項１に記載の組成物。
【請求項３０】
請求項２９に記載の組成物であって、前記利尿薬が、ヒドロクロロチアジドおよびスピロノラクトンの組合わせ産物、ならびにヒドロクロロチアジドおよびトリアムテレンの組合わせ産物、からなる群より選択される、組成物。
【請求項３１】
少なくとも１つの前記心臓血管薬剤が、塩酸ラベタロールである、請求項１に記載の組成物。
【請求項３２】
請求項１に記載の組成物であって、血管状態を処置するための少なくとも１つの前記心臓血管薬剤が、１日あたり約５０〜約３０００ミリグラムまでの範囲の量の心臓血管薬剤を哺乳動物に対して投与される、組成物。
【請求項３３】
請求項１に記載の組成物であって、少なくとも１つの前記ステロール吸収インヒビターが、１日あたり約０．１〜約１０００ミリグラムまでの範囲の量のステロール吸収インヒビターを哺乳動物に対して投与される、組成物。
【請求項３４】
少なくとも１つのコレステロール生合成インヒビターをさらに含有する、請求項１に記載の組成物。
【請求項３５】
少なくとも１つの前記コレステロール生合成インヒビターが、少なくとも１つのＨＭＧ  ＣｏＡレダクターゼインヒビターを含有する、請求項３４に記載の組成物。
【請求項３６】
請求項３５に記載の組成物であって、少なくとも１つの前記ＨＭＧ  ＣｏＡレダクターゼインヒビターが、ロバスタチン、プラバスタチン、フルバスタチン、シンバスタチン、アトルバスタチン、ロスバスタチン、リバスタチン、セリバスタチンおよびそれらの混合物を含有する、組成物。
【請求項３７】
少なくとも１つの前記ＨＭＧ  ＣｏＡレダクターゼインヒビターが、シンバスタチンを含む、請求項３６に記載の組成物。
【請求項３８】
少なくとも１つの胆汁酸金属イオン封鎖剤をさらに含有する、請求項１に記載の組成物。
【請求項３９】
少なくとも１つのアシルＣｏＡ：コレステロールＯ−アシルトランスフェラーゼインヒビターをさらに含有する、請求項１に記載の組成物。
【請求項４０】
プロブコールまたはその誘導体をさらに含有する、請求項１に記載の組成物。
【請求項４１】
少なくとも１つの低比重リポタンパク質レセプターアクチベーターをさらに含有する、請求項１に記載の組成物。
【請求項４２】
少なくとも１つのω３脂肪酸をさらに含有する、請求項１に記載の組成物。
【請求項４３】
少なくとも１つの天然水溶性繊維をさらに含有する、請求項１に記載の組成物。
【請求項４４】
少なくとも１つの抗酸化薬またはビタミンをさらに含有する、請求項１に記載の組成物。
【請求項４５】
哺乳動物の血管状態、肥満症、糖尿病もしくは血漿中のステロールの濃度低下の処置または予防のための薬学的組成物であって、該組成物が、請求項１に記載の組成物の治療的有効量および薬学的に受容可能なキャリアを含有する、薬学的組成物。
【請求項４６】
哺乳動物の血管状態、糖尿病、肥満症もしくは血漿中のステロールの濃度低下を処置または予防するための方法であって、該方法が、このような処置を必要とする哺乳動物に対して：
（ａ）有効量の少なくとも１つのステロール吸収インヒビターもしくはそれらの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物、あるいは少なくとも１つの該ステロール吸収インヒビターもしくはその塩またはそれらの溶媒和物のプロドラッグ；および
（ｂ）該ステロール吸収インヒビターと異なる、有効量の少なくとも１つの心臓血管薬剤、
を投与する工程を包含する、方法。
【請求項４７】
前記血管状態が高脂質血症である、請求項４６に記載の方法。
【請求項４８】
治療的組合せであって、該組合わせが、以下：
（ａ）第１の量の、少なくとも１つのステロール吸収インヒビターもしくはそれらの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物、あるいは少なくとも１つの該ステロール吸収インヒビターもしくはその塩またはそれらの溶媒和物のプロドラッグ；および
（ｂ）少なくとも１つの該ステロール吸収インヒビターと異なる、第２の量の少なくとも１つの心臓血管薬剤、
を含有し、該第１の量および該第２の量が、血管状態、肥満症、糖尿病もしくは哺乳動物の血漿中のステロールの濃度低下の処置または予防のための治療的有効量を共に含有し、血管状態を処置するための少なくとも１つの該心臓血管薬剤が、チャネルブロッカー、アドレナリンブロッカー、アドレナリン興奮薬、アンギオテンシン変換酵素（ＡＣＥ）インヒビター、抗高血圧症薬剤、アンギオテンシンＩＩレセプターアンタゴニスト、抗狭心症薬剤、冠状血管拡張薬、利尿薬およびそれらの組合わせからなる群より選択される、治療的組合せ。