【手続補正書】
【提出日】平成18年4月19日(2006.4.19)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】  標的化部分とキレート化剤とを含む化合物であって、ここで、標的化部分はキレート化剤に結合し、ペプチドまたは擬似ペプチドであり、および血管新生中にアップレギュレートされるレセプタに結合しており、該化合物が標的化部分とキレート化剤との間に０〜１個の結合基を有することを特徴とする化合物。
【請求項２】  標的化部分がペプチドまたはその擬似体であり、レセプタが群：ＥＧＦＲ、ＦＧＦＲ、ＰＤＧＦＲ、Ｆｌｋ−１／ＫＤＲ、Ｆｌｔ−１、Ｔｅｋ、Ｔｉｅ、ニューロピリン−１、エンドグリン、エンドシアリン、Ａｘｌ、αVβ3、αVβ5、α5β1、α4β1、α1β1、およびα2β2から選択され、標的化部分とキレート化剤との間に結合基が存在することを特徴とする請求項１に記載の化合物。
【請求項３】  請求項２に記載の化合物であって、レセプタがインテグリンαVβ3であり、化合物は以下の式：
（Ｑ）d−Ｌn−Ｃh、または（Ｑ）d−Ｌn−（Ｃｈ）d′であって、
式中、Ｑが以下の群：
【化１】
2002514611.tif 000001
から独立して選択されたペプチドであり、
Ｋが、群：アルギニン、シトルリン、Ｎ−メチルアルギニン、リジン、ホモリジン、２−アミノエチルシステイン、δ−Ｎ−２−イミダゾリニルオルニチン、δ−Ｎ−ベンジルカルバモイルオルニチン、およびβ−２−ベンゾイミダゾリルアセチル−１，２−ジアミノプロピオン酸からそれぞれの場合に独立して選択されたＬ−アミノ酸であり、
Ｋ′が、群：アルギニン、シトルリン、Ｎ−メチルアルギニン、リジン、ホモリジン、２−アミノエチルシステイン、δ−Ｎ−２−イミダゾリニルオルニチン、δ−Ｎ−ベンジルカルバモイルオルニチン、およびβ−２−ベンゾイミダゾリルアセチル−１，２−ジアミノプロピオン酸からそれぞれの場合に独立して選択されたＤ−アミノ酸であり、
Ｌが、群：グリシン、Ｌ−アラニン、およびＤ−アラニンからそれぞれの場合に独立して選択され、
Ｍが、Ｌ−アスパラギン酸であり、
Ｍ′が、Ｄ−アスパラギン酸であり、
Ｒ1が、群：グリシン、Ｌ−バリン、Ｄ−バリン、アラニン、ロイシン、イソロイシン、ノルロイシン、２−アミノ酪酸、２−アミノヘキサン酸、チロシン、フェニルアラニン、チエニルアラニン、フェニルグリシン、シクロヘキシルアラニン、ホモフェニルアラニン、１−ナフチルアラニン、リジン、セリン、オルニチン、１，２−ジアミノ酪酸、１，２−ジアミノプロピオン酸、システイン、ペニシラミン、およびメチオニンからそれぞれの場合に独立して選択され、０〜１個のＬnへの結合で置換されたアミノ酸であり、
Ｒ2が、群：グリシン、バリン、アラニン、ロイシン、イソロイシン、ノルロイシン、２−アミノ酪酸、２−アミノヘキサン酸、チロシン、Ｌ−フェニルアラニン、Ｄ−フェニルアラニン、チエニルアラニン、フェニルグリシン、ビフェニルグリシン、シクロヘキシルアラニン、ホモフェニルアラニン、Ｌ−１−ナフチルアラニン、Ｄ−１−ナフチルアラニン、リジン、セリン、オルニチン、１，２−ジアミノ酪酸、１，２−ジアミノプロピオン酸、システイン、ペニシラミン、メチオニン、および２−アミノチアゾール−４−酢酸からそれぞれの場合に独立して選択され、０〜１個のＬnへの結合で置換されたアミノ酸であり、
Ｒ3が、群：グリシン、Ｄ−バリン、Ｄ−アラニン、Ｄ−ロイシン、Ｄ−イソロイシン、Ｄ−ノルロイシン、Ｄ−２−アミノ酪酸、Ｄ−２−アミノヘキサン酸、Ｄ−チロシン、Ｄ−フェニルアラニン、Ｄ−チエニルアラニン、Ｄ−フェニルグリシン、Ｄ−シクロヘキシルアラニン、Ｄ−ホモフェニルアラニン、Ｄ−１−ナフチルアラニン、Ｄ−リジン、Ｄ−セリン、Ｄ−オルニチン、Ｄ−１，２−ジアミノ酪酸、Ｄ−１，２−ジアミノプロピオン酸、Ｄ−システイン、Ｄ−ペニシラミン、およびＤ−メチオニンからそれぞれの場合に独立して選択され、０〜１個のＬnへの結合で置換されたアミノ酸であり、
Ｒ4が、群：グリシン、Ｄ−バリン、Ｄ−アラニン、Ｄ−ロイシン、Ｄ−イソロイシン、Ｄ−ノルロイシン、Ｄ−２−アミノ酪酸、Ｄ−２−アミノヘキサン酸、Ｄ−チロシン、Ｄ−フェニルアラニン、Ｄ−チエニルアラニン、Ｄ−フェニルグリシン、Ｄ−シクロヘキシルアラニン、Ｄ−ホモフェニルアラニン、Ｄ−１−ナフチルアラニン、Ｄ−リジン、Ｄ−セリン、Ｄ−オルニチン、Ｄ−１，２−ジアミノ酪酸、Ｄ−１，２−ジアミノプロピオン酸、Ｄ−システイン、Ｄ−ペニシラミン、Ｄ−メチオニン、および２−アミノチアゾール−４−酢酸からそれぞれの場合に独立して選択され、０〜１個のＬnへの結合で置換されたアミノ酸であり、
Ｒ5が、群：グリシン、Ｌ−バリン、Ｌ−アラニン、Ｌ−ロイシン、Ｌ−イソロイシン、Ｌ−ノルロイシン、Ｌ−２−アミノ酪酸、Ｌ−２−アミノヘキサン酸、Ｌ−チロシン、Ｌ−フェニルアラニン、Ｌ−チエニルアラニン、Ｌ−フェニルグリシン、Ｌ−シクロヘキシルアラニン、Ｌ−ホモフェニルアラニン、Ｌ−１−ナフチルアラニン、Ｌ−リジン、Ｌ−セリン、Ｌ−オルニチン、Ｌ−１，２−ジアミノ酪酸、Ｌ−１，２−ジアミノプロピオン酸、Ｌ−システイン、Ｌ−ペニシラミン、Ｌ−メチオニン、および２−アミノチアゾール−４−酢酸からそれぞれの場合に独立して選択され、０〜１個のＬnへの結合で置換されたアミノ酸であり、
ただし各ＱのＲ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、およびＲ5の１つがＬnへの１個の結合で置換されており、さらに、ただしＲ2が２−アミノチアゾール−４−酢酸であるとき、ＫがＮ−メチルアルギニンであり、さらに、ただしＲ4が２−アミノチアゾール−４−酢酸であるとき、ＫおよびＫ′がＮ−メチルアルギニンであり、なおさらに、ただしＲ5が２−アミノチアゾール−４−酢酸であるとき、Ｋ′がＮ−メチルアルギニンであり、
ｄが、１、２、３、４、５、６、７、８、９、および１０から選択され、
Ｌnが以下の式：
（ＣＲ6Ｒ7）g−（Ｗ）h−（ＣＲ6aＲ7a）g′−（Ｚ）k−（Ｗ）h′−（ＣＲ8Ｒ9）g″−（Ｗ）h″−（ＣＲ8aＲ9a）g″′を有する結合基であって、
ただし、ｇ＋ｈ＋ｇ′＋ｋ＋ｈ′＋ｇ″＋ｈ″＋ｇ″′が０以外であり、
Ｗが、群：Ｏ、Ｓ、ＮＨ、ＮＨＣ（＝Ｏ）、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ、Ｃ（＝Ｏ）、Ｃ（＝Ｏ）Ｏ、ＯＣ（＝Ｏ）、ＮＨＣ（＝Ｓ）ＮＨ、ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ、ＳＯ2、（ＯＣＨ2ＣＨ2）s、（ＣＨ2ＣＨ2Ｏ）s′、（ＯＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2）s″、（ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2Ｏ）t、および（ａａ）t′からそれぞれの場合に独立して選択され、
ａａが、それぞれの場合に独立してアミノ酸であり、
Ｚが、群：０〜３個のＲ10で置換されたアリール、０〜３個のＲ10で置換されたＣ3〜10シクロアルキル、およびＮ、Ｓ、Ｏから独立して選択された１〜４個のヘテロ原子を含み、０〜３個のＲ10で置換された５〜１０員複素環系から選択され、
Ｒ6、Ｒ6a、Ｒ7、Ｒ7a、Ｒ8、Ｒ8a、Ｒ9、およびＲ9aが、群：Ｈ、＝Ｏ、ＣＯＯＨ、ＳＯ3Ｈ、ＰＯ3Ｈ、０〜３個のＲ10で置換されたＣ1〜Ｃ5アルキル、０〜３個のＲ10で置換されたアリール、０〜３個のＲ10で置換されたベンジル、および０〜３個のＲ10、ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ11、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ11、ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨＲ11、ＮＨＲ11、Ｒ11、およびＣhへの結合で置換されたＣ1〜Ｃ5アルコキシからそれぞれの場合に独立して選択され、
Ｒ10が、群：Ｃhへの結合、ＣＯＯＲ11、ＯＨ、ＮＨＲ11、ＳＯ3Ｈ、ＰＯ3Ｈ、０〜３個のＲ11で置換されたアリール、０〜１個のＲ12で置換されたＣ1〜5アルキル、０〜１個のＲ12で置換されたＣ1〜5アルコキシ、およびＮ、Ｓ、Ｏから独立して選択された１〜４個のヘテロ原子を含み、０〜３個のＲ11で置換された５〜１０員複素環系からそれぞれの場合に独立して選択され、
Ｒ11が、群：Ｈ、０〜１個のＲ12で置換されたアリール、Ｎ、Ｓ、Ｏから独立して選択された１〜４個のヘテロ原子を含み、０〜１個のＲ12で置換された５〜１０員複素環系、０〜１個のＲ12で置換されたＣ3〜10シクロアルキル、０〜１個のＲ12で置換されたポリアルキレングリコール、０〜１個のＲ12で置換された炭水化物、０〜１個のＲ12で置換されたシクロデキストリン、０〜１個のＲ12で置換されたアミノ酸、０〜１個のＲ12で置換されたポリカルボキシアルキル、０〜１個のＲ12で置換されたポリアザアルキル、ペプチドが２〜１０個のアミノ酸からなる０〜１個のＲ12で置換されたペプチド、およびＣhへの結合からそれぞれの場合に独立して選択され、
Ｒ12が、Ｃhへの結合であり、
ｋが、０、１、および２から選択され、
ｈが、０、１、および２から選択され、
ｈ′が、０、１、２、３、４、および５から選択され、
ｈ″が、０、１、２、３、４、および５から選択され、
ｇが、０、１、２、３、４、５、６、７、８、９、および１０から選択され、
ｇ′が、０、１、２、３、４、５、６、７、８、９、および１０から選択され、
ｇ″が、０、１、２、３、４、５、６、７、８、９、および１０から選択され、
ｇ″′が、０、１、２、３、４、５、６、７、８、９、および１０から選択され、
ｓが、０、１、２、３、４、５、６、７、８、９、および１０から選択され、
ｓ′が、０、１、２、３、４、５、６、７、８、９、および１０から選択され、
ｓ″が、０、１、２、３、４、５、６、７、８、９、および１０から選択され、
ｔが、０、１、２、３、４、５、６、７、８、９、および１０から選択され、
ｔ′が、０、１、２、３、４、５、６、７、８、９、および１０から選択され、
Ｃhが、以下の群から選択された式を有する金属結合単位であり；
【化２】
2002514611.tif 000002
Ａ1、Ａ2、Ａ3、Ａ4、Ａ5、Ａ6、Ａ7、およびＡ8が、群：Ｎ、ＮＲ13、ＮＲ13Ｒ14、Ｓ、ＳＨ、Ｓ（Ｐｇ）、Ｏ、ＯＨ、ＰＲ13、ＰＲ13Ｒ14、Ｐ（Ｏ）Ｒ15Ｒ16、およびＬnへの結合からそれぞれの場合に独立して選択され、
Ｅが、結合、ＣＨ、または群：０〜３個のＲ17で置換されたＣ1〜Ｃ10アルキル、０〜３個のＲ17で置換されたアリール、０〜３個のＲ17で置換されたＣ3〜10シクロアルキル、複素環基がＮ、Ｓ、Ｏから独立して選択された１〜４個のヘテロ原子を含む５〜１０員複素環系である０〜３個のＲ17で置換された複素環−Ｃ1〜10アルキル、０〜３個のＲ17で置換されたＣ6〜10アリール−Ｃ1〜10アルキル、０〜３個のＲ17で置換されたＣ1〜10アルキル−Ｃ6〜10アリール、およびＮ、Ｓ、Ｏから独立して選択された１〜４個のヘテロ原子を含み、０〜３個のＲ17で置換された５〜１０員複素環系からそれぞれの場合に独立して選択されたスぺーサ基であり、
Ｒ13およびＲ14が、群：Ｌnへの結合、水素、０〜３個のＲ17で置換されたＣ1〜Ｃ10アルキル、０〜３個のＲ17で置換されたアリール、０〜３個のＲ17で置換されたＣ1〜10シクロアルキル、複素環基がＮ、Ｓ、Ｏから独立して選択された１〜４個のヘテロ原子を含む５〜１０員複素環系である０〜３個のＲ17で置換された複素環−Ｃ1〜10アルキル、０〜３個のＲ17で置換されたＣ6〜10アリール−Ｃ1〜10アルキル、０〜３個のＲ17で置換されたＣ1〜10アルキル−Ｃ6〜10アリール、Ｎ、Ｓ、Ｏから独立して選択された１〜４個のヘテロ原子を含み、０〜３個のＲ17で置換された５〜１０員複素環系、および電子からそれぞれ独立して選択され、ただしＲ13またはＲ14の１つが電子であるとき、他方もまた電子であり、
あるいは、Ｒ13およびＲ14が結合して＝Ｃ（Ｒ20）（Ｒ21）を形成し、
Ｒ15およびＲ16が、群：Ｌnへの結合、−ＯＨ、０〜３個のＲ17で置換されたＣ1〜Ｃ10アルキル、０〜３個のＲ17で置換されたＣ1〜Ｃ10アルキル、０〜３個のＲ17で置換されたアリール、０〜３個のＲ17で置換されたＣ3〜10シクロアルキル、複素環基がＮ、Ｓ、Ｏから独立して選択された１〜４個のヘテロ原子を含む５〜１０員複素環系である０〜３個のＲ17で置換された複素環−Ｃ1〜10アルキル、０〜３個のＲ17で置換されたＣ6〜10アリール−Ｃ1〜10アルキル、０〜３個のＲ17で置換されたＣ1〜10アルキル−Ｃ6〜10アリール、およびＮ、Ｓ、Ｏから独立して選択された１〜４個のヘテロ原子を含み、０〜３個のＲ17で置換された５〜１０員複素環系からそれぞれ独立して選択され、
Ｒ17が、群：Ｌnへの結合、＝Ｏ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＦ3、−ＣＮ、−ＣＯ2Ｒ18、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ18、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ18）2、−ＣＨＯ、−ＣＨ2ＯＲ18、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ18、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ18a、−ＯＲ18、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ18）2、−ＮＲ19Ｃ（＝Ｏ）Ｒ18、−ＮＲ19Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ18a、−ＮＲ19Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ18）2、−ＮＲ19ＳＯ2Ｎ（Ｒ18）2、−ＮＲ19ＳＯ2Ｒ18a、−ＳＯ3Ｈ、−ＳＯ2Ｒ18a、−ＳＲ18、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ18a、−ＳＯ2Ｎ（Ｒ18）2、−Ｎ（Ｒ18）2、−ＮＨＣ（＝Ｓ）ＮＨＲ18、＝ＮＯＲ18、ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＯＲ18、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＮＲ18Ｒ18a、−ＯＣＨ2ＣＯ2Ｈ、２−（１−モルホリノ）エトキシ、Ｃ1〜Ｃ5アルキル、Ｃ2〜Ｃ4アルケニル、Ｃ3〜Ｃ6シクロアルキル、Ｃ3〜Ｃ6シクロアルキルメチル、Ｃ2〜Ｃ6アルコキシアルキル、０〜２個のＲ18で置換されたアリール、およびＮ、Ｓ、Ｏから独立して選択された１〜４個のヘテロ原子を含む５〜１０員複素環系からそれぞれの場合に独立して選択され、
Ｒ18、Ｒ18a、およびＲ19が、群：Ｌnへの結合、Ｈ、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、フェニル、ベンジル、Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ、ハロゲン化物、ニトロ、シアノ、およびトリフルオロメチルからそれぞれの場合に独立して選択され、
Ｐｇがチオール保護基であり、
Ｒ20およびＲ21が、群：Ｈ、Ｃ1〜Ｃ10アルキル、−ＣＮ、−ＣＯ2Ｒ25、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ25、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ25）2、０〜３個のＲ23で置換されたＣ2〜Ｃ10１−アルケン、０〜３個のＲ23で置換されたＣ2〜Ｃ10１−アルキン、０〜３個のＲ23で置換されたアリール、Ｎ、Ｓ、Ｏから独立して選択された１〜４個のヘテロ原子を含み、０〜３個のＲ23で置換された不飽和５〜１０員複素環系、および０〜３個のＲ23で置換された不飽和Ｃ3〜10炭素環から独立して選択され、
あるいは、Ｒ20およびＲ21が、それらが結合する二価炭素基と共に合わせて、
【化３】
2002514611.tif 000003
を形成し、
Ｒ22およびＲ23が、群：Ｈ、Ｒ24、０〜３個のＲ24で置換されたＣ1〜Ｃ10アルキル、０〜３個のＲ24で置換されたＣ2〜Ｃ10アルケニル、０〜３個のＲ24で置換されたＣ2〜Ｃ10アルキニル、０〜３個のＲ24で置換されたアリール、Ｎ、Ｓ、Ｏから独立して選択された１〜４個のヘテロ原子を含み、０〜３個のＲ24で置換された５〜１０員複素環系、および０〜３個のＲ24で置換された不飽和Ｃ3〜10炭素環から独立して選択され、
あるいは、Ｒ22、Ｒ23が合わせて、縮合芳香族またはＮ、Ｓ、Ｏから独立して選択された１〜４個のヘテロ原子を含む５〜１０員複素環系を形成し、
ａおよびｂが任意の二重結合の位置を示し、ｎが０または１であり、
Ｒ24が、群：＝Ｏ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＦ3、−ＣＮ、−ＣＯ2Ｒ25、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ25、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ25）2、−Ｎ（Ｒ25）3＋、−ＣＨ2ＯＲ25、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ25、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ25a、−ＯＲ25、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ25）2、−ＮＲ26Ｃ（＝Ｏ）Ｒ25、−ＮＲ26Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ25a、−ＮＲ26Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ25）2、−ＮＲ26ＳＯ2Ｎ（Ｒ25）2、−ＮＲ26ＳＯ2Ｒ25a、−ＳＯ3Ｈ、−ＳＯ2Ｒ25a、−ＳＲ25、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ25a、−ＳＯ2Ｎ（Ｒ25）2、−Ｎ（Ｒ25）2、＝ＮＯＲ25、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＯＲ25、−ＯＣＨ2ＣＯ2Ｈ、および２−（１−モルホリノ）エトキシからそれぞれの場合に独立して選択され、かつ
Ｒ25、Ｒ25a、およびＲ26が、群：水素、およびＣ1〜Ｃ6アルキルからそれぞれの場合にそれぞれ独立して選択される
ことを特徴とする請求項２に記載の化合物、および薬剤学的に許容可能なその塩。
【請求項４】  請求項３に記載の化合物であって、ここで、
Ｌがグリシンであり、
Ｒ1が、群：Ｌ−バリン、Ｄ−バリン、アラニン、ロイシン、イソロイシン、ノルロイシン、２−アミノ酪酸、チロシン、フェニルアラニン、フェニルグリシン、シクロヘキシルアラニン、ホモフェニルアラニン、リジン、オルニチン、１，２−ジアミノ酪酸、および１，２−ジアミノプロピオン酸からそれぞれの場合に独立して選択され、任意選択でＬnへの結合で置換されたアミノ酸であり、
Ｒ2が、群：バリン、アラニン、ロイシン、イソロイシン、ノルロイシン、２−アミノ酪酸、チロシン、Ｌ−フェニルアラニン、Ｄ−フェニルアラニン、チエニルアラニン、フェニルグリシン、ビフェニルグリシン、シクロヘキシルアラニン、ホモフェニルアラニン、Ｌ−１−ナフチルアラニン、Ｄ−１−ナフチルアラニン、リジン、オルニチン、１，２−ジアミノ酪酸、１，２−ジアミノプロピオン酸、および２−アミノチアゾール−４−酢酸からそれぞれの場合に独立して選択され、任意選択でＬnへの結合で置換されたアミノ酸であり、
Ｒ3が、群：Ｄ−バリン、Ｄ−アラニン、Ｄ−ロイシン、Ｄ−イソロイシン、Ｄ−ノルロイシン、Ｄ−２−アミノ酪酸、Ｄ−チロシン、Ｄ−フェニルアラニン、Ｄ−フェニルグリシン、Ｄ−シクロヘキシルアラニン、Ｄ−ホモフェニルアラニン、Ｄ−リジン、Ｄ−セリン、Ｄ−オルニチン、Ｄ−１，２−ジアミノ酪酸、およびＤ−１，２−ジアミノプロピオン酸からそれぞれの場合に独立して選択され、任意選択でＬnへの結合で置換されたアミノ酸であり、
Ｒ4が、群：Ｄ−バリン、Ｄ−アラニン、Ｄ−ロイシン、Ｄ−イソロイシン、Ｄ−ノルロイシン、Ｄ−２−アミノ酪酸、Ｄ−チロシン、Ｄ−フェニルアラニン、Ｄ−チエニルアラニン、Ｄ−フェニルグリシン、Ｄ−シクロヘキシルアラニン、Ｄ−ホモフェニルアラニン、Ｄ−１−ナフチルアラニン、Ｄ−リジン、Ｄ−オルニチン、Ｄ−１，２−ジアミノ酪酸、Ｄ−１，２−ジアミノプロピオン酸、および２−アミノチアゾール−４−酢酸からそれぞれの場合に独立して選択され、任意選択でＬnへの結合で置換されたアミノ酸であり、
Ｒ5が、群：Ｌ−バリン、Ｌ−アラニン、Ｌ−ロイシン、Ｌ−イソロイシン、Ｌ−ノルロイシン、Ｌ−２−アミノ酪酸、Ｌ−チロシン、Ｌ−フェニルアラニン、Ｌ−チエニルアラニン、Ｌ−フェニルグリシン、Ｌ−シクロヘキシルアラニン、Ｌ−ホモフェニルアラニン、Ｌ−１−ナフチルアラニン、Ｌ−リジン、Ｌ−オルニチン、Ｌ−１，２−ジアミノ酪酸、Ｌ−１，２−ジアミノプロピオン酸、および２−アミノチアゾール−４−酢酸からそれぞれの場合に独立して選択され、任意選択でＬnへの結合で置換されたアミノ酸であり、
ｄが、１、２、および３から選択され、
Ｗが、群：Ｏ、ＮＨ、ＮＨＣ（＝Ｏ）、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ、Ｃ（＝Ｏ）、Ｃ（＝Ｏ）Ｏ、ＯＣ（＝Ｏ）、ＮＨＣ（＝Ｓ）ＮＨ、ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ、ＳＯ2、（ＯＣＨ2ＣＨ2）s、（ＣＨ2ＣＨ2Ｏ）s′、（ＯＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2）s″、および（ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2Ｏ）tからそれぞれの場合に独立して選択され、
Ｚが、群：０〜１個のＲ10で置換されたアリール、０〜１個のＲ10で置換されたＣ3〜10シクロアルキル、およびＮ、Ｓ、Ｏから独立して選択された１〜４個のヘテロ原子を含み、０〜１個のＲ10で置換された５〜１０員複素環系から選択され、
Ｒ6、Ｒ6a、Ｒ7、Ｒ7a、Ｒ8、Ｒ8a、Ｒ9、およびＲ9aが、群：Ｈ、＝Ｏ、ＣＯＯＨ、ＳＯ3Ｈ、０〜１個のＲ10で置換されたＣ1〜Ｃ5アルキル、０〜１個のＲ10で置換されたアリール、０〜１個のＲ10で置換されたベンジル、および０〜１個のＲ10、ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ11、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ11、ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨＲ11、ＮＨＲ11、Ｒ11、およびＣhへの結合で置換されたＣ1〜Ｃ5アルコキシからそれぞれの場合に独立して選択され、
Ｒ10が、群：ＣＯＯＲ11、ＯＨ、ＮＨＲ11、ＳＯ3Ｈ、０〜１個のＲ11で置換されたアリール、Ｎ、Ｓ、Ｏから独立して選択された１〜４個のヘテロ原子を含み、０〜１個のＲ11で置換された５〜１０員複素環系、０〜１個のＲ12で置換されたＣ1〜Ｃ5アルキル、０〜１個のＲ12で置換されたＣ1〜Ｃ5アルコキシ、およびＣhへの結合からそれぞれの場合に独立して選択され、
Ｒ11が、群：Ｈ、０〜１個のＲ12で置換されたアリール、Ｎ、Ｓ、Ｏから独立して選択された１〜４個のヘテロ原子を含み、０〜１個のＲ12で置換された５〜１０員複素環系、０〜１個のＲ12で置換されたポリアルキレングリコール、０〜１個のＲ12で置換された炭水化物、０〜１個のＲ12で置換されたシクロデキストリン、０〜１個のＲ12で置換されたアミノ酸、およびＣhへの結合からそれぞれの場合に独立して選択され、
ｋが、０または１であり、
ｈが、０または１であり、
ｈ′が、０または１であり、
ｓが、０、１、２、３、４、および５から選択され、
ｓ′が、０、１、２、３、４、および５から選択され、
ｓ″が、０、１、２、３、４、および５から選択され、
ｔが、０、１、２、３、４、および５から選択され、
Ａ1、Ａ2、Ａ3、Ａ4、Ａ5、Ａ6、Ａ7、およびＡ8が、群：ＮＲ13、ＮＲ13Ｒ14、Ｓ、ＳＨ、Ｓ（Ｐｇ）、ＯＨ、およびＬnへの結合からそれぞれの場合に独立して選択され、
Ｅが、結合、ＣＨ、または群：０〜３個のＲ17で置換されたＣ1〜Ｃ10アルキル、０〜３個のＲ17で置換されたアリール、０〜３個のＲ17で置換されたＣ3〜10シクロアルキル、およびＮ、Ｓ、Ｏから独立して選択された１〜４個のヘテロ原子を含み、０〜３個のＲ17で置換された５〜１０員複素環系からそれぞれの場合に独立して選択されたスぺーサ基であり、
Ｒ13およびＲ14が、群：Ｌnへの結合、水素、０〜３個のＲ17で置換されたＣ1〜Ｃ10アルキル、０〜３個のＲ17で置換されたアリール、Ｎ、Ｓ、Ｏから独立して選択された１〜４個のヘテロ原子を含み、０〜３個のＲ17で置換された５〜１０員複素環系、および電子からそれぞれ独立して選択され、ただしＲ13またはＲ14の１つが電子であるとき、他方もまた電子であり、
あるいは、Ｒ13およびＲ14が結合して＝Ｃ（Ｒ20）（Ｒ21）を形成し、
Ｒ17が、群：Ｌnへの結合、＝Ｏ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＦ3、−ＣＮ、−ＣＯ2Ｒ18、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ18、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ18）2、−ＣＨ2ＯＲ18、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ18、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ18a、−ＯＲ18、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ18）2、−ＮＲ19Ｃ（＝Ｏ）Ｒ18、−ＮＲ19Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ18a、−ＮＲ19Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ18）2、−ＮＲ19ＳＯ2Ｎ（Ｒ18）2、−ＮＲ19ＳＯ2Ｒ18a、−ＳＯ3Ｈ、−ＳＯ2Ｒ18a、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ18a、−ＳＯ2Ｎ（Ｒ18）2、−Ｎ（Ｒ18）2、−ＮＨＣ（＝Ｓ）ＮＨＲ18、＝ＮＯＲ18、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＮＲ18Ｒ18a、−ＯＣＨ2ＣＯ2Ｈ、および２−（１−モルホリノ）エトキシからそれぞれの場合に独立して選択され、
Ｒ18、Ｒ18a、およびＲ19が、群：Ｌnへの結合、Ｈ、およびＣ1〜Ｃ6アルキルからそれぞれの場合に独立して選択され、
Ｒ20およびＲ21が、群：Ｈ、Ｃ1〜Ｃ5アルキル、−ＣＯ2Ｒ25、０〜３個のＲ23で置換されたＣ2〜Ｃ5１−アルケン、０〜３個のＲ23で置換されたＣ2〜Ｃ5１−アルキン、０〜３個のＲ23で置換されたアリール、およびＮ、Ｓ、Ｏから独立して選択された１〜４個のヘテロ原子を含み、０〜３個のＲ23で置換された不飽和５〜１０員複素環系から独立して選択され、
あるいは、Ｒ20およびＲ21が、それらが結合する二価炭素基と共に合わせて、
【化４】
2002514611.tif 000004
を形成し、
Ｒ22およびＲ23が、群：Ｈ、およびＲ24から独立して選択され、
あるいは、Ｒ22、Ｒ23が合わせて、縮合芳香族またはＮ、Ｓ、Ｏから独立して選択された１〜４個のヘテロ原子を含む５〜１０員複素環系を形成し、
Ｒ24が、群：−ＣＯ2Ｒ25、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ25）2、−ＣＨ2ＯＲ25、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ25、−ＯＲ25、−ＳＯ3Ｈ、−Ｎ（Ｒ25）2、および−ＯＣＨ2ＣＯ2Ｈからそれぞれの場合に独立して選択され、かつ
Ｒ25が、群：Ｈ、およびＣ1〜Ｃ3アルキルからそれぞれの場合に独立してそれぞれ選択される
ことを特徴とする請求項３に記載の化合物。
【請求項５】  請求項４に記載の化合物であって、ここで、
Ｑが以下の群： 
【化５】
2002514611.tif 000005
から選択されるペプチドであり、
Ｒ1が、Ｌ−バリン、Ｄ−バリン、任意選択でεアミノ基がＬnへの結合で置換されたＤ−リジン、または任意選択でεアミノ基がＬnへの結合で置換されたＬ−リジンであり、
Ｒ2が、Ｌ−フェニルアラニン、Ｄ−フェニルアラニン、Ｄ−１−ナフチルアラニン、２−アミノチアゾール−４−酢酸、任意選択でεアミノ基がＬnへの結合で置換されたＬ−リジン、またはチロシンで、そのチロシンは任意選択でヒドロキシ基がＬnへの結合で置換されており、
Ｒ3が、Ｄ−バリン、Ｄ−フェニルアラニン、または任意選択でεアミノ基がＬnへの結合で置換されたＬ−リジンであり、
Ｒ4が、Ｄ−フェニルアラニン、ヒドロキシ基がＬnへの結合で置換されたＤ−チロシン、または任意選択でεアミノ基がＬnへの結合で置換されたＬ−リジンであり、
ただし、各ＱのＲ1およびＲ2の１つがＬnへの結合で置換されており、さらに、ただしＲ2が２−アミノチアゾール−４−酢酸であるとき、ＫはＮ−メチルアルギニンであり
ｄが、１または２であり、
Ｗが、群：ＮＨＣ（＝Ｏ）、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ、Ｃ（＝Ｏ）、（ＣＨ2ＣＨ2Ｏ）s′、および（ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2Ｏ）tからそれぞれの場合に独立して選択され、
Ｒ6、Ｒ6a、Ｒ7、Ｒ7a、Ｒ8、Ｒ8a、Ｒ9、およびＲ9aが、群：Ｈ、ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ11、およびＣhへの結合からそれぞれの場合に独立して選択され、
ｋが、０であり、
ｈ″が、０、１、２、および３から選択され、
ｇが、０、１、２、３、４、および５から選択され、
ｇ′が、０、１、２、３、４、および５から選択され、
ｇ″が、０、１、２、３、４、および５から選択され、
ｇ″′が、０、１、２、３、４、および５から選択され、
ｓ′が、１または２であり、
ｔが、１または２であり、
Ｃhが、
【化６】
2002514611.tif 000006
であり、
Ａ1が、群：ＯＨ、およびＬnへの結合から選択され、
Ａ2、Ａ4、およびＡ6が、それぞれＮであり、
Ａ3、Ａ5、およびＡ8が、それぞれＯＨであり、
Ａ7が、Ｌnへの結合、またはＬnへのＮＨ−結合であり、
Ｅが、０〜１個のＲ17で置換されたＣ2アルキルであり、
Ｒ17が、＝Ｏであり、
あるいは、Ｃhが、
【化７】
2002514611.tif 000007
であり、
Ａ1が、ＮＨ2、またはＮ＝Ｃ（Ｒ20）（Ｒ21）であり、
Ｅが、結合であり、
Ａ2が、ＮＨＲ13であり、
Ｒ13が、Ｒ17で置換された複素環であり、その複素環はピリジンおよびピリミジンから選択され、
Ｒ17が、Ｌnへの結合、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ18、およびＣ（＝Ｏ）Ｒ18から選択され、
Ｒ18が、Ｌnへの結合であり、
Ｒ24が、群：−ＣＯ2Ｒ25、−ＯＲ25、−ＳＯ3Ｈ、および−Ｎ（Ｒ25）2から選択され、
Ｒ25が、群：水素、およびメチルからそれぞれの場合に独立して選択され、
あるいは、Ｃhが、
【化８】
2002514611.tif 000008
であり、
Ａ1、Ａ2、Ａ3、およびＡ4が、それぞれＮであり、
Ａ5、Ａ6、およびＡ8が、それぞれＯＨであり、
Ａ7が、Ｌnへの結合であり、
Ｅが、０〜１個のＲ17で置換されたＣ2アルキルであり、かつ、
Ｒ17が、＝Ｏである
ことを特徴とする請求項４に記載の化合物。
【請求項６】  標的化部分と界面活性剤とを含んでいる化合物であって、ここで、標的化部分が界面活性剤に結合しており、ペプチドまたは擬似ペプチドであって、血管新生中にアップレギュレートされるレセプタに結合し、その化合物が標的化部分と界面活性剤との間に０〜１個の結合基を有することを特徴とする化合物。
【請求項７】  標的化部分がペプチドまたはその擬似体であり、レセプタが群：ＥＧＦＲ、ＦＧＦＲ、ＰＤＧＦＲ、Ｆｌｋ−１／ＫＤＲ、Ｆｌｔ−１、Ｔｅｋ、Ｔｉｅ、ニューロピリン−１、エンドグリン、エンドシアリン、Ａｘｌ、αVβ3、αVβ5、α5β1、α4β1、α1β1、およびα2β2から選択され、標的化部分と界面活性剤との間に結合基が存在することを特徴とする請求項６に記載の化合物。
【請求項８】  請求項７に記載の化合物であって、ここで、
レセプタがインテグリンαVβ3であり、化合物は以下の式：
（Ｑ）d−Ｌn−Ｓfであって、
式中、Ｑが以下の群から独立して選択された環状ペンタペプチドであり：
【化９】
2002514611.tif 000009
Ｋが、群：アルギニン、シトルリン、Ｎ−メチルアルギニン、リジン、ホモリジン、２−アミノエチルシステイン、δ−Ｎ−２−イミダゾリニルオルニチン、δ−Ｎ−ベンジルカルバモイルオルニチン、およびβ−２−ベンゾイミダゾリルアセチル−１，２−ジアミノプロピオン酸からそれぞれの場合に独立して選択されたＬ−アミノ酸であり、
Ｋ′が、群：アルギニン、シトルリン、Ｎ−メチルアルギニン、リジン、ホモリジン、２−アミノエチルシステイン、δ−Ｎ−２−イミダゾリニルオルニチン、δ−Ｎ−ベンジルカルバモイルオルニチン、およびβ−２−ベンゾイミダゾリルアセチル−１，２−ジアミノプロピオン酸からそれぞれの場合に独立して選択されたＤ−アミノ酸であり、
Ｌが、群：グリシン、Ｌ−アラニン、およびＤ−アラニンからそれぞれの場合に独立して選択され、
Ｍが、Ｌ−アスパラギン酸であり、
Ｍ′が、Ｄ−アスパラギン酸であり、
Ｒ1が、群：グリシン、Ｌ−バリン、Ｄ−バリン、アラニン、ロイシン、イソロイシン、ノルロイシン、２−アミノ酪酸、２−アミノヘキサン酸、チロシン、フェニルアラニン、チエニルアラニン、フェニルグリシン、シクロヘキシルアラニン、ホモフェニルアラニン、１−ナフチルアラニン、リジン、セリン、オルニチン、１，２−ジアミノ酪酸、１，２−ジアミノプロピオン酸、システイン、ペニシラミン、およびメチオニンからそれぞれの場合に独立して選択され、０〜１個のＬnへの結合で置換されたアミノ酸であり、
Ｒ2が、群：グリシン、バリン、アラニン、ロイシン、イソロイシン、ノルロイシン、２−アミノ酪酸、２−アミノヘキサン酸、チロシン、Ｌ−フェニルアラニン、Ｄ−フェニルアラニン、チエニルアラニン、フェニルグリシン、ビフェニルグリシン、シクロヘキシルアラニン、ホモフェニルアラニン、Ｌ−１−ナフチルアラニン、Ｄ−１−ナフチルアラニン、リジン、セリン、オルニチン、１，２−ジアミノ酪酸、１，２−ジアミノプロピオン酸、システイン、ペニシラミン、メチオニン、および２−アミノチアゾール−４−酢酸からそれぞれの場合に独立して選択され、０〜１個のＬnへの結合で置換されたアミノ酸であり、
Ｒ3が、群：グリシン、Ｄ−バリン、Ｄ−アラニン、Ｄ−ロイシン、Ｄ−イソロイシン、Ｄ−ノルロイシン、Ｄ−２−アミノ酪酸、Ｄ−２−アミノヘキサン酸、Ｄ−チロシン、Ｄ−フェニルアラニン、Ｄ−チエニルアラニン、Ｄ−フェニルグリシン、Ｄ−シクロヘキシルアラニン、Ｄ−ホモフェニルアラニン、Ｄ−１−ナフチルアラニン、Ｄ−リジン、Ｄ−セリン、Ｄ−オルニチン、Ｄ−１，２−ジアミノ酪酸、Ｄ−１，２−ジアミノプロピオン酸、Ｄ−システイン、Ｄ−ペニシラミン、およびＤ−メチオニンからそれぞれの場合に独立して選択され、０〜１個のＬnへの結合で置換されたアミノ酸であり、
Ｒ4が、群：グリシン、Ｄ−バリン、Ｄ−アラニン、Ｄ−ロイシン、Ｄ−イソロイシン、Ｄ−ノルロイシン、Ｄ−２−アミノ酪酸、Ｄ−２−アミノヘキサン酸、Ｄ−チロシン、Ｄ−フェニルアラニン、Ｄ−チエニルアラニン、Ｄ−フェニルグリシン、Ｄ−シクロヘキシルアラニン、Ｄ−ホモフェニルアラニン、Ｄ−１−ナフチルアラニン、Ｄ−リジン、Ｄ−セリン、Ｄ−オルニチン、Ｄ−１，２−ジアミノ酪酸、Ｄ−１，２−ジアミノプロピオン酸、Ｄ−システイン、Ｄ−ペニシラミン、Ｄ−メチオニン、および２−アミノチアゾール−４−酢酸からそれぞれの場合に独立して選択され、０〜１個のＬnへの結合で置換されたアミノ酸であり、
Ｒ5が、群：グリシン、Ｌ−バリン、Ｌ−アラニン、Ｌ−ロイシン、Ｌ−イソロイシン、Ｌ−ノルロイシン、Ｌ−２−アミノ酪酸、Ｌ−２−アミノヘキサン酸、Ｌ−チロシン、Ｌ−フェニルアラニン、Ｌ−チエニルアラニン、Ｌ−フェニルグリシン、Ｌ−シクロヘキシルアラニン、Ｌ−ホモフェニルアラニン、Ｌ−１−ナフチルアラニン、Ｌ−リジン、Ｌ−セリン、Ｌ−オルニチン、Ｌ−１，２−ジアミノ酪酸、Ｌ−１，２−ジアミノプロピオン酸、Ｌ−システイン、Ｌ−ペニシラミン、Ｌ−メチオニン、および２−アミノチアゾール−４−酢酸からそれぞれの場合に独立して選択され、０〜１個のＬnへの結合で置換されたアミノ酸であり、
ただし各ＱのＲ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、およびＲ5の１つがＬnへの結合で置換されており、さらに、ただしＲ2が２−アミノチアゾール−４−酢酸であるとき、ＫがＮ−メチルアルギニンであり、さらに、ただしＲ4が２−アミノチアゾール−４−酢酸であるとき、ＫおよびＫ′がＮ−メチルアルギニンであり、さらに、ただしＲ5が２−アミノチアゾール−４−酢酸であるとき、Ｋ′がＮ−メチルアルギニンであり、
ｄが、１、２、３、４、５、６、７、８、９、および１０から選択され、
Ｓfが、脂質、または次式
【化１０】
2002514611.tif 000010
の化合物である界面活性剤であり、
Ａ9が、群：ＯＨおよびＯＲ27から選択され、
Ａ10が、ＯＲ27であり、
Ｒ27が、Ｃ（＝Ｏ）Ｃ1〜20アルキルであり、
Ｅ1が、１〜３個のＲ28で置換されたＣ1〜10アルキレンであり、
Ｒ28が、群：Ｒ30、−ＰＯ3Ｈ−Ｒ30、＝Ｏ、−ＣＯ2Ｒ29、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ29、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ29）2、−ＣＨ2ＯＲ29、−ＯＲ29、−Ｎ（Ｒ29）2、Ｃ1〜Ｃ5アルキル、およびＣ2〜Ｃ4アルケニルからそれぞれの場合に独立して選択され、
Ｒ29が、群：Ｒ30、Ｈ、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、フェニル、ベンジル、およびトリフルオロメチルからそれぞれの場合に独立して選択され、
Ｒ30が、Ｌnへの結合であり、
Ｌnが以下の式：
（ＣＲ6Ｒ7）g−（Ｗ）h−（ＣＲ6aＲ7a）g′−（Ｚ）k−（Ｗ）h′−（ＣＲ8Ｒ9）g″−（Ｗ）h″−（ＣＲ8aＲ9a）g″′
を有する結合基であって、
Ｗが、群：Ｏ、Ｓ、ＮＨ、ＮＨＣ（＝Ｏ）、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ、Ｃ（＝Ｏ）、Ｃ（＝Ｏ）Ｏ、ＯＣ（＝Ｏ）、ＮＨＣ（＝Ｓ）ＮＨ、ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ、ＳＯ2、（ＯＣＨ2ＣＨ2）20〜200、（ＣＨ2ＣＨ2Ｏ）20〜200、（ＯＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2）20〜200、（ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2Ｏ）20〜200、および（ａａ）t′からそれぞれの場合に独立して選択され、
ａａがそれぞれの場合に独立してアミノ酸であり、
Ｚが、群：０〜３個のＲ10で置換されたアリール、０〜３個のＲ10で置換されたＣ3〜10シクロアルキル、およびＮ、Ｓ、Ｏから独立して選択された１〜４個のヘテロ原子を含み、０〜３個のＲ10で置換された５〜１０員複素環系から選択され、
Ｒ6、Ｒ6a、Ｒ7、Ｒ7a、Ｒ8、Ｒ8a、Ｒ9、およびＲ9aが、群：Ｈ、＝Ｏ、ＣＯＯＨ、ＳＯ3Ｈ、ＰＯ3Ｈ、０〜３個のＲ10で置換されたＣ1〜Ｃ5アルキル、０〜３個のＲ10で置換されたアリール、０〜３個のＲ10で置換されたベンジル、および０〜３個のＲ10、ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ11、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ11、ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨＲ11、ＮＨＲ11、Ｒ11、およびＳfへの結合で置換されたＣ1〜Ｃ5アルコキシからそれぞれの場合に独立して選択され、
Ｒ10が、群：Ｓfへの結合、ＣＯＯＲ11、ＯＨ、ＮＨＲ11、ＳＯ3Ｈ、ＰＯ3Ｈ、０〜３個のＲ11で置換されたアリール、０〜１個のＲ12で置換されたＣ1〜5アルキル、０〜１個のＲ12で置換されたＣ1〜5アルコキシ、およびＮ、Ｓ、Ｏから独立して選択された１〜４個のヘテロ原子を含み、０〜３個のＲ11で置換された５〜１０員複素環系からそれぞれの場合に独立して選択され、
Ｒ11が、群：Ｈ、０〜１個のＲ12で置換されたアリール、Ｎ、Ｓ、Ｏから独立して選択された１〜４個のヘテロ原子を含み、０〜１個のＲ12で置換された５〜１０員複素環系、０〜１個のＲ12で置換されたＣ3〜10シクロアルキル、０〜１個のＲ12で置換されたアミノ酸、およびＳfへの結合からそれぞれの場合に独立して選択され、
Ｒ12が、Ｓfへの結合であり、
ｋが、０、１、および２から選択され、
ｈが、０、１、および２から選択され、
ｈ′が、０、１、２、３、４、および５から選択され、
ｈ″が、０、１、２、３、４、および５から選択され、
ｇが、０、１、２、３、４、５、６、７、８、９、および１０から選択され、
ｇ′が、０、１、２、３、４、５、６、７、８、９、および１０から選択され、
ｇ″が、０、１、２、３、４、５、６、７、８、９、および１０から選択され、
ｇ″′が、０、１、２、３、４、５、６、７、８、９、および１０から選択され、
ｔ′が、０、１、２、３、４、５、６、７、８、９、および１０から選択される
ことを特徴とする請求項７に記載の化合物、および薬剤学的に許容可能なその塩。
【請求項９】  請求項８に記載の化合物であって、ここで、
化合物が以下の式：
Ｑ−Ｌn−Ｓfであって、
式中、Ｑが以下の群：
【化１１】
2002514611.tif 000011
から独立して選択された環状ペンタペプチドであり、
Ｋが、群：アルギニン、シトルリン、Ｎ−メチルアルギニン、リジン、ホモリジン、２−アミノエチルシステイン、δ−Ｎ−２−イミダゾリニルオルニチン、δ−Ｎ−ベンジルカルバモイルオルニチン、およびβ−２−ベンゾイミダゾリルアセチル−１，２−ジアミノプロピオン酸からそれぞれの場合に独立して選択されたＬ−アミノ酸であり、
Ｋ′が、群：アルギニン、シトルリン、Ｎ−メチルアルギニン、リジン、ホモリジン、２−アミノエチルシステイン、δ−Ｎ−２−イミダゾリニルオルニチン、δ−Ｎ−ベンジルカルバモイルオルニチン、およびβ−２−ベンゾイミダゾリルアセチル−１，２−ジアミノプロピオン酸からそれぞれの場合に独立して選択されたＤ−アミノ酸であり、
Ｌが、群：グリシン、Ｌ−アラニン、およびＤ−アラニンからそれぞれの場合に独立して選択され、
Ｍが、Ｌ−アスパラギン酸であり、
Ｍ′が、Ｄ−アスパラギン酸であり、
Ｒ1が、群：グリシン、Ｌ−バリン、Ｄ−バリン、アラニン、ロイシン、イソロイシン、ノルロイシン、２−アミノ酪酸、２−アミノヘキサン酸、チロシン、フェニルアラニン、チエニルアラニン、フェニルグリシン、シクロヘキシルアラニン、ホモフェニルアラニン、１−ナフチルアラニン、リジン、セリン、オルニチン、１，２−ジアミノ酪酸、１，２−ジアミノプロピオン酸、システイン、ペニシラミン、およびメチオニンからそれぞれの場合に独立して選択され、０〜１個のＬnへの結合で置換されたアミノ酸であり、
Ｒ2が、群：グリシン、バリン、アラニン、ロイシン、イソロイシン、ノルロイシン、２−アミノ酪酸、２−アミノヘキサン酸、チロシン、Ｌ−フェニルアラニン、Ｄ−フェニルアラニン、チエニルアラニン、フェニルグリシン、ビフェニルグリシン、シクロヘキシルアラニン、ホモフェニルアラニン、Ｌ−１−ナフチルアラニン、Ｄ−１−ナフチルアラニン、リジン、セリン、オルニチン、１，２−ジアミノ酪酸、１，２−ジアミノプロピオン酸、システイン、ペニシラミン、メチオニン、および２−アミノチアゾール−４−酢酸からそれぞれの場合に独立して選択され、０〜１個のＬnへの結合で置換されたアミノ酸であり、
Ｒ3が、群：グリシン、Ｄ−バリン、Ｄ−アラニン、Ｄ−ロイシン、Ｄ−イソロイシン、Ｄ−ノルロイシン、Ｄ−２−アミノ酪酸、Ｄ−２−アミノヘキサン酸、Ｄ−チロシン、Ｄ−フェニルアラニン、Ｄ−チエニルアラニン、Ｄ−フェニルグリシン、Ｄ−シクロヘキシルアラニン、Ｄ−ホモフェニルアラニン、Ｄ−１−ナフチルアラニン、Ｄ−リジン、Ｄ−セリン、Ｄ−オルニチン、Ｄ−１，２−ジアミノ酪酸、Ｄ−１，２−ジアミノプロピオン酸、Ｄ−システイン、Ｄ−ペニシラミン、およびＤ−メチオニンからそれぞれの場合に独立して選択され、０〜１個のＬnへの結合で置換されたアミノ酸であり、
Ｒ4が、群：グリシン、Ｄ−バリン、Ｄ−アラニン、Ｄ−ロイシン、Ｄ−イソロイシン、Ｄ−ノルロイシン、Ｄ−２−アミノ酪酸、Ｄ−２−アミノヘキサン酸、Ｄ−チロシン、Ｄ−フェニルアラニン、Ｄ−チエニルアラニン、Ｄ−フェニルグリシン、Ｄ−シクロヘキシルアラニン、Ｄ−ホモフェニルアラニン、Ｄ−１−ナフチルアラニン、Ｄ−リジン、Ｄ−セリン、Ｄ−オルニチン、Ｄ−１，２−ジアミノ酪酸、Ｄ−１，２−ジアミノプロピオン酸、Ｄ−システイン、Ｄ−ペニシラミン、Ｄ−メチオニン、および２−アミノチアゾール−４−酢酸からそれぞれの場合に独立して選択され、０〜１個のＬnへの結合で置換されたアミノ酸であり、
Ｒ5が、群：グリシン、Ｌ−バリン、Ｌ−アラニン、Ｌ−ロイシン、Ｌ−イソロイシン、Ｌ−ノルロイシン、Ｌ−２−アミノ酪酸、Ｌ−２−アミノヘキサン酸、Ｌ−チロシン、Ｌ−フェニルアラニン、Ｌ−チエニルアラニン、Ｌ−フェニルグリシン、Ｌ−シクロヘキシルアラニン、Ｌ−ホモフェニルアラニン、Ｌ−１−ナフチルアラニン、Ｌ−リジン、Ｌ−セリン、Ｌ−オルニチン、Ｌ−１，２−ジアミノ酪酸、Ｌ−１，２−ジアミノプロピオン酸、Ｌ−システイン、Ｌ−ペニシラミン、Ｌ−メチオニン、および２−アミノチアゾール−４−酢酸からそれぞれの場合に独立して選択され、０〜１個のＬnへの結合で置換されたアミノ酸であり、
ただし各ＱのＲ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、およびＲ5の１つがＬnへの結合で置換されており、さらに、ただしＲ2が２−アミノチアゾール−４−酢酸であるとき、ＫがＮ−メチルアルギニンであり、さらに、ただしＲ4が２−アミノチアゾール−４−酢酸であるとき、ＫおよびＫ′がＮ−メチルアルギニンであり、さらに、ただしＲ5が２−アミノチアゾール−４−酢酸であるとき、Ｋ′がＮ−メチルアルギニンであり、
Ｓfが、脂質、または次式：
【化１２】
2002514611.tif 000012
の化合物である界面活性剤であり、
Ａ9が、ＯＲ27であり、
Ａ10が、ＯＲ27であり、
Ｒ27が、Ｃ（＝Ｏ）Ｃ1〜15アルキルであり、
Ｅ1が、１〜３個のＲ28で置換されたＣ1〜4アルキレンであり、
Ｒ28が、群：Ｒ30、−ＰＯ3Ｈ−Ｒ30、＝Ｏ、−ＣＯ2Ｒ29、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ29、−ＣＨ2ＯＲ29、−ＯＲ29、およびＣ1〜Ｃ5アルキルからそれぞれの場合に独立して選択され、
Ｒ29が、群：Ｒ30、Ｈ、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、フェニル、およびベンジルからそれぞれの場合に独立して選択され、
Ｒ30が、Ｌnへの結合であり、
Ｌnが以下の式：
（ＣＲ6Ｒ7）g−（Ｗ）h−（ＣＲ6aＲ7a）g′−（Ｚ）k−（Ｗ）h′−（ＣＲ8Ｒ9）g″−（Ｗ）h″−（ＣＲ8aＲ9a）g″′
を有する結合基であって、
Ｗが、群：Ｏ、Ｓ、ＮＨ、ＮＨＣ（＝Ｏ）、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ、Ｃ（＝Ｏ）、Ｃ（＝Ｏ）Ｏ、ＯＣ（＝Ｏ）、ＮＨＣ（＝Ｓ）ＮＨ、ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ、ＳＯ2、（ＯＣＨ2ＣＨ2）20〜200、（ＣＨ2ＣＨ2Ｏ）20〜200、（ＯＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2）20〜200、（ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2Ｏ）20〜200、および（ａａ）t′からそれぞれの場合に独立して選択され、
ａａがそれぞれの場合に独立してアミノ酸であり、
Ｚが、群：０〜３個のＲ10で置換されたアリール、０〜３個のＲ10で置換されたＣ3〜10シクロアルキル、およびＮ、Ｓ、Ｏから独立して選択された１〜４個のヘテロ原子を含み、０〜３個のＲ10で置換された５〜１０員複素環系から選択され、
Ｒ6、Ｒ6a、Ｒ7、Ｒ7a、Ｒ8、Ｒ8a、Ｒ9、およびＲ9aが、群：Ｈ、＝Ｏ、０〜３個のＲ10で置換されたＣ1〜Ｃ5アルキル、および０〜３個のＲ10およびＳfへの結合で置換されたＣ1〜Ｃ5アルコキシからそれぞれの場合に独立して選択され、
Ｒ10が、群：Ｓfへの結合、ＣＯＯＲ11、ＯＨ、ＮＨＲ11、０〜１個のＲ12で置換されたＣ1〜5アルキル、および０〜１個のＲ12で置換されたＣ1〜5アルコキシからそれぞれの場合に独立して選択され、
Ｒ11が、群：Ｈ、０〜１個のＲ12で置換されたアリール、０〜１個のＲ12で置換されたＣ3〜10シクロアルキル、０〜１個のＲ12で置換されたアミノ酸、およびＳfへの結合からそれぞれの場合に独立して選択され、
Ｒ12が、Ｓfへの結合であり、
ｋが、０、１、および２から選択され、
ｈが、０、１、および２から選択され、
ｈ′が、０、１、２、３、４、および５から選択され、
ｈ″が、０、１、２、３、４、および５から選択され、
ｇが、０、１、２、３、４、および５から選択され、
ｇ′が、０、１、２、３、４、および５から選択され、
ｇ″が、０、１、２、３、４、および５から選択され、
ｇ″′が、０、１、２、３、４、および５から選択され、
ｓが、０、１、２、３、４、および５から選択され、
ｓ′が、０、１、２、３、４、および５から選択され、
ｓ″が、０、１、２、３、４、および５から選択され、
ｔが、０、１、２、３、４、および５から選択され、
ｔ′が、０、１、２、３、４、および５から選択される
ことを特徴とする請求項８に記載の化合物、および薬剤学的に許容可能なその塩。
【請求項１０】  以下の群：
１−（１，２−ジパルミトイル−ｓｎ−グリセロ−３−ホスホエタノールアミノ）−１２−（シクロ（Ａｒｇ−Ｇｌｙ−Ａｓｐ−Ｄ−Ｐｈｅ−Ｌｙｓ）−ドデカン−１，１２−ジオン；
１−（１，２−ジパルミトイル−ｓｎ−グリセロ−３−ホスホエタノールアミノ）−１２−（（ω−アミノ−ＰＥＧ3400−α−カルボニル）−シクロ（Ａｒｇ−Ｇｌｙ−Ａｓｐ−Ｄ−Ｐｈｅ−Ｌｙｓ））−ドデカン−１，１２−ジオン；および
１−（１，２−ジパルミトイル−ｓｎ−グリセロ−３−ホスホエタノールアミノ）−１２−（（ω−アミノ−ＰＥＧ3400−α−カルボニル）−Ｇｌｕ−（シクロ（Ａｒｇ−Ｇｌｙ−Ａｓｐ−Ｄ−Ｐｈｅ−Ｌｙｓ））2）−ドデカン−１，１２−ジオン；
から選択されることを特徴とする請求項９に記載の化合物。