【手続補正書】
【提出日】平成18年8月24日(2006.8.24)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１６
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１６】
−C1〜C4アルキル：例えばメチル、エチル、プロピル、1-メチルエチル、ブチル、1-メチルプロピル、2-メチルプロピルまたは1,1-ジメチルエチル；
−C1〜C6アルキル：上記で述べたようなC1〜C4アルキル、ならびに、例えばn-ペンチル、1-メチルブチル、2-メチルブチル、3-メチルブチル、2,2-ジメチルプロピル、1-エチルプロピル、ヘキシル、1,1-ジメチルプロピル、1,2-ジメチルプロピル、1-メチルペンチル、2-メチルペンチル、3-メチルペンチル、4-メチルペンチル、1,1-ジメチルブチル、1,2-ジメチルブチル、1,3-ジメチルブチル、2,2-ジメチルブチル、2,3-ジメチルブチル、3,3-ジメチルブチル、1-エチルブチル、2-エチルブチル、1,1,2-トリメチルプロピル、1-エチル-1-メチルプロピルまたは1-エチル-3-メチルプロピル；
−C1〜C4ハロアルキル：フッ素、塩素、臭素および／またはヨウ素により部分的または完全に置換されている、上記で述べたようなC1〜C4アルキル基、すなわち、例えば、クロロメチル、ジクロロメチル、トリクロロメチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、クロロフルオロメチル、ジクロロフルオロメチル、クロロジフルオロメチル、2-フルオロエチル、2-クロロエチル、2-ブロモエチル、2-ヨードエチル、2,2-ジフルオロエチル、2,2,2-トリフルオロエチル、2-クロロ-2-フルオロエチル、2-クロロ-2,2-ジフルオロエチル、2,2-ジクロロ-2-フルオロエチル、2,2,2-トリクロロエチル、ペンタフルオロエチル、2-フルオロプロピル、3-フルオロプロピル、2,2-ジフルオロプロピル、2,3-ジフルオロプロピル、2-クロロプロピル、3-クロロプロピル、2,3-ジクロロプロピル、2-ブロモプロピル、3-ブロモプロピル、3,3,3-トリフルオロプロピル、3,3,3-トリクロロプロピル、2,2,3,3,3-ペンタフルオロプロピル、ヘプタフルオロプロピル、1-(フルオロメチル)-2-フルオロエチル、1-(クロロメチル)-2-クロロエチル、1-(ブロモメチル)-2-ブロモエチル、4-フルオロブチル、4-クロロブチル、4-ブロモブチルまたはノナフルオロブチル；特にジフルオロメチル、トリフルオロメチル；
−C1〜C4アルコキシ：例えばメトキシ、エトキシ、n-プロポキシ、1-メチルエトキシ、ブトキシ、1-メチルプロポキシ、2-メチルプロポキシまたは1,1-ジメチルエトキシ；
−C1〜C4ハロアルコキシ：フッ素、塩素、臭素および／またはヨウ素により部分的または完全に置換されている、上記で述べたようなC1〜C4アルコキシ基、すなわち、例えば、OCH2F、OCHF2、OCF3、OCH2Cl、OCH(Cl)2、OC(Cl)3、クロロフルオロメトキシ、ジクロロフルオロメトキシ、クロロジフルオロメトキシ、2-フルオロエトキシ、2-クロロエトキシ、2-ブロモエトキシ、2-ヨードエトキシ、2,2-ジフルオロエトキシ、2,2,2-トリフルオロエトキシ、2-クロロ-2-フルオロエトキシ、2-クロロ-2,2-ジフルオロエトキシ、2,2-ジクロロ-2-フルオロエトキシ、2,2,2-トリクロロエトキシ、OC2F5、2-フルオロプロポキシ、3-フルオロプロポキシ、2,2-ジフルオロプロポキシ、2,3-ジフルオロプロポキシ、2-クロロプロポキシ、3-クロロプロポキシ、2,3-ジクロロプロポキシ、2-ブロモプロポキシ、3-ブロモプロポキシ、3,3,3-トリフルオロプロポキシ、3,3,3-トリクロロプロポキシ、OCH2-C2F5、OCF2-C2F5、1-(CH2F)-2-フルオロエトキシ、1-(CH2Cl)-2-クロロエトキシ、1-(CH2Br)-2-ブロモエトキシ、4-フルオロブトキシ、4-クロロブトキシ、4-ブロモブトキシまたはノナフルオロブトキシ、好ましくはOCHF2；
−C1〜C4アルコキシ-C1〜C4アルキル：上記で述べたようなC1〜C4アルコキシで置換されているC1〜C4アルキル,すなわち、例えば、CH2-OCH3、CH2-OC2H5、n-プロポキシメチル、CH2-OCH(CH3)2、n-ブトキシメチル、(1-メチルプロポキシ)メチル、(2-メチルプロポキシ)メチル、CH2-OC(CH3)3、2-(メトキシ)エチル、2-(エトキシ)エチル、2-(n-プロポキシ)エチル、2-(1-メチルエトキシ)エチル、2-(n-ブトキシ)エチル、2-(1-メチルプロポキシ)エチル、2-(2-メチルプロポキシ)エチル、2-(1,1-ジメチルエトキシ)エチル、2-(メトキシ)プロピル、2-(エトキシ)プロピル、2-(n-プロポキシ)プロピル、2-(1-メチルエトキシ)プロピル、2-(n-ブトキシ)プロピル、2-(1-メチルプロポキシ)プロピル、2-(2-メチルプロポキシ)プロピル、2-(1,1-ジメチルエトキシ)プロピル、3-(メトキシ)プロピル、3-(エトキシ)プロピル、3-(n-プロポキシ)プロピル、3-(1-メチルエトキシ)プロピル、3-(n-ブトキシ)プロピル、3-(1-メチルプロポキシ)プロピル、3-(2-メチルプロポキシ)プロピル、3-(1,1-ジメチルエトキシ)プロピル、2-(メトキシ)ブチル、2-(エトキシ)ブチル、2-(n-プロポキシ)ブチル、2-(1-メチルエトキシ)ブチル、2-(n-ブトキシ)ブチル、2-(1-メチルプロポキシ)ブチル、2-(2-メチルプロポキシ)ブチル、2-(1,1-ジメチルエトキシ)ブチル、3-(メトキシ)ブチル、3-(エトキシ)ブチル、3-(n-プロポキシ)ブチル、3-(1-メチルエトキシ)ブチル、3-(n-ブトキシ)ブチル、3-(1-メチルプロポキシ)ブチル、3-(2-メチルプロポキシ)ブチル、3-(1,1-ジメチルエトキシ)ブチル、4-(メトキシ)ブチル、4-(エトキシ)ブチル、4-(n-プロポキシ)ブチル、4-(1-メチルエトキシ)ブチル、4-(n-ブトキシ)ブチル、4-(1-メチルプロポキシ)ブチル、4-(2-メチルプロポキシ)ブチルまたは4-(1,1-ジメチルエトキシ)ブチル；
−C1〜C4アルキルチオ：例えばSCH3、SC2H5、SCH2-C2H5、SCH(CH3)2、n-ブチルチオ、SCH(CH3)-C2H5、SCH2-CH(CH3)2またはSC(CH3)3；
−C1〜C4アルキルチオ-C1〜C4アルキル：上記で述べたようなC1〜C4アルキルチオで置換されているC1〜C4アルキル、すなわち、例えば、CH2-SCH3、CH2-SC2H5、n-プロピルチオメチル、CH2-SCH(CH3)2、n-ブチルチオメチル、(1-メチルプロピルチオ)メチル、(2-メチルプロピルチオ)メチル、CH2-SC(CH3)3、2-(メチルチオ)エチル、2-(エチルチオ)エチル、2-(n-プロピルチオ)エチル、2-(1-メチルエチルチオ)エチル、2-(n-ブチルチオ)エチル、2-(1-メチルプロピルチオ)エチル、2-(2-メチルプロピルチオ)エチル、2-(1,1-ジメチルエチルチオ)エチル、2-(メチルチオ)プロピル、2-(エチルチオ)プロピル、2-(n-プロピルチオ)プロピル、2-(1-メチルエチルチオ)プロピル、2-(n-ブチルチオ)プロピル、2-(1-メチルプロピルチオ)プロピル、2-(2-メチルプロピルチオ)プロピル、2-(1,1-ジメチルエチルチオ)プロピル、3-(メチルチオ)プロピル、3-(エチルチオ)プロピル、3-(n-プロピルチオ)プロピル、3-(1-メチルエチルチオ)プロピル、3-(n-ブチルチオ)プロピル、3-(1-メチルプロピルチオ)プロピル、3-(2-メチルプロピルチオ)プロピル、3-(1,1-ジメチルエチルチオ)プロピル、2-(メチルチオ)ブチル、2-(エチルチオ)ブチル、2-(n-プロピルチオ)ブチル、2-(1-メチルエチルチオ)ブチル、2-(n-ブチルチオ)ブチル、2-(1-メチルプロピルチオ)ブチル、2-(2-メチルプロピルチオ)ブチル、2-(1,1-ジメチルエチルチオ)ブチル、3-(メチルチオ)ブチル、3-(エチルチオ)ブチル、3-(n-プロピルチオ)ブチル、3-(1-メチルエチルチオ)ブチル、3-(n-ブチルチオ)ブチル、3-(1-メチルプロピルチオ)ブチル、3-(2-メチルプロピルチオ)ブチル、3-(1,1-ジメチルエチルチオ)ブチル、4-(メチルチオ)ブチル、4-(エチルチオ)ブチル、4-(n-プロピルチオ)ブチル、4-(1-メチルエチルチオ)ブチル、4-(n-ブチルチオ)ブチル、4-(1-メチルプロピルチオ)ブチル、4-(2-メチルプロピルチオ)ブチルまたは4-(1,1-ジメチルエチルチオ)ブチル；
−C1〜C4アルキルスルフィニル（C1〜C4アルキル-S(=O)-）およびC1〜C4アルキルスルフィニル-C1〜C4アルキルのアルキルスルフィニル部分：例えばメチルスルフィニル、エチルスルフィニル、プロピルスルフィニル、1-メチルエチルスルフィニル、ブチルスルフィニル、1-メチルプロピルスルフィニル、2-メチルプロピルスルフィニルまたは1,1-ジメチルエチルスルフィニル；
−C1〜C4アルキルスルホニル（C1〜C4アルキル-S(=O)2-）およびC1〜C4アルキルスルホニル-C1〜C4アルキルのアルキルスルホニル部分：例えばメチルスルホニル、エチルスルホニル、プロピルスルホニル、1-メチルエチルスルホニル、ブチルスルホニル、1-メチルプロピルスルホニル、2-メチルプロピルスルホニルまたは1,1-ジメチルエチルスルホニル、好ましくはメチルスルホニル；
−C1〜C4アルキルスルホニルオキシ：例えばメチルスルホニルオキシ、エチルスルホニルオキシ、n-プロピルスルホニルオキシ、1-メチルエチルスルホニルオキシ、ブチルスルホニルオキシ、1-メチルプロピルスルホニルオキシ、2-メチルプロピルスルホニルオキシまたは1,1-ジメチルエチルスルホニルオキシ、好ましくはメチルスルホニルオキシ；
−シアノ-C1〜C4アルキル：例えばCH2CN、1-シアノエチル、2-シアノエチル、1-シアノプロパ-1-イル、2-シアノプロパ-1-イル、3-シアノプロパ-1-イル、1-シアノブタ-1-イル、2-シアノブタ-1-イル、3-シアノブタ-1-イル、4-シアノブタ-1-イル、1-シアノブタ-2-イル、2-シアノブタ-2-イル、3-シアノブタ-2-イル、4-シアノブタ-2-イル、1-(CH2CN)エタ-1-イル、1-(CH2CN)-1-(CH3)エタ-1-イルまたは1-(CH2CN)プロパ-1-イル；
−フェニル-C1〜C4アルキル：例えばベンジル、1-フェニルエチル、2-フェニルエチル、1-フェニルプロパ-1-イル、2-フェニルプロパ-1-イル、3-フェニルプロパ-1-イル、1-フェニルブタ-1-イル、2-フェニルブタ-1-イル、3-フェニルブタ-1-イル、4-フェニルブタ-1-イル、1-フェニルブタ-2-イル、2-フェニルブタ-2-イル、3-フェニルブタ-2-イル、4-フェニルブタ-2-イル、1-(ベンジル)エタ-1-イル、1-(ベンジル)-1-(メチル)エタ-1-イルまたは1-(ベンジル)プロパ-1-イル；
−C1〜C4アルコキシカルボニル：例えばメトキシカルボニル、エトキシカルボニル、プロポキシカルボニル、1-メチルエトキシカルボニル、ブトキシカルボニル、1-メチルプロポキシカルボニル、2-メチルプロポキシカルボニルまたは1,1-ジメチルエトキシカルボニル；
−(C1〜C4アルコキシ)カルボニル-C1〜C4アルキル：上記で述べたような(C1〜C4アルコキシ)カルボニルで置換されているC1〜C4アルキル、すなわち、例えば、CH2-CO-OCH3、CH2-CO-OC2H5、CH2-CO-OCH2-C2H5、CH2-CO-OCH(CH3)2、n-ブトキシカルボニルメチル、CH2-CO-OCH(CH3)-C2H5、CH2-CO-OCH2-CH(CH3)2、CH2-CO-OC(CH3)3、1-(CO-OCH3)エチル、1-(CO-OC2H5)エチル、1-(CO-OCH2-C2H5)エチル、1-[CO-OCH(CH3)2]エチル、1-(n-ブトキシカルボニル)エチル、1-[1-メチルプロポキシカルボニル]エチル、1-[2-メチルプロポキシカルボニル]エチル、2-(CO-OCH3)エチル、2-(CO-OC2H5)エチル、2-(CO-OCH2-C2H5)エチル、2-[CO-OCH(CH3)2]エチル、2-(n-ブトキシカルボニル)エチル、2-[1-メチルプロポキシカルボニル]エチル、2-[2-メチルプロポキシカルボニル]エチル、2-[CO-OC(CH3)3]エチル、2-(CO-OCH3)プロピル、2-(CO-OC2H5)プロピル、2-(CO-OCH2-C2H5)プロピル、2-[CO-OCH(CH3)2]プロピル、2-(n-ブトキシカルボニル)プロピル、2-[1-メチルプロポキシカルボニル]プロピル、2-[2-メチルプロポキシカルボニル]プロピル、2-[CO-OC(CH3)3]プロピル、3-(CO-OCH3)プロピル、3-(CO-OC2H5)プロピル、3-(CO-OCH2-C2H5)プロピル、3-[CO-OCH(CH3)2]プロピル、3-(n-ブトキシカルボニル)プロピル、3-[1-メチルプロポキシカルボニル]プロピル、3-[2-メチルプロポキシカルボニル]プロピル、3-[CO-OC(CH3)3]プロピル、2-(CO-OCH3)ブチル、2-(CO-OC2H5)ブチル、2-(CO-OCH2-C2H5)ブチル、2-[CO-OCH(CH3)2]ブチル、2-(n-ブトキシカルボニル)ブチル、2-[1-メチルプロポキシカルボニル]ブチル、2-[2-メチルプロポキシカルボニル]ブチル、2-[CO-OC(CH3)3]ブチル、3-(CO-OCH3)ブチル、3-(CO-OC2H5)ブチル、3-(CO-OCH2-C2H5)ブチル、3-[CO-OCH(CH3)2]ブチル、3-(n-ブトキシカルボニル)ブチル、3-[1-メチルプロポキシカルボニル]ブチル、3-[2-メチルプロポキシカルボニル]ブチル、3-[CO-OC(CH3)3]ブチル、4-(CO-OCH3)ブチル、4-(CO-OC2H5)ブチル、4-(CO-OCH2-C2H5)ブチル、4-[CO-OCH(CH3)2]ブチル、4-(n-ブトキシカルボニル)ブチル、4-[1-メチルプロポキシカルボニル]ブチル、4-[2-メチルプロポキシカルボニル]ブチルまたは4-[CO-OC(CH3)3]ブチル、好ましくはCH2-CO-OCH3、CH2-CO-OC2H5、1-(CO-OCH3)エチルまたは1-(CO-OC2H5)エチル；
−アミノ-C1〜C4アルキル：例えばCH2NH2、1-アミノエチル、2-アミノエチル、1-アミノプロパ-1-イル、2-アミノプロパ-1-イル、3-アミノプロパ-1-イル、1-アミノブタ-1-イル、2-アミノブタ-1-イル、3-アミノブタ-1-イル、4-アミノブタ-1-イル、1-アミノブタ-2-イル、2-アミノブタ-2-イル、3-アミノブタ-2-イル、4-アミノブタ-2-イル、1-(CH2NH2)エタ-1-イル、1-(CH2NH2)-1-(CH3)エタ-1-イルまたは1-(CH2NH2)プロパ-1-イル；
−C1〜C4アルキルアミノ：例えばH3C-NH-、H5C2-NH-、n-プロピル-NH-、1-メチルエチル-NH-、n-ブチル-NH-、1-メチルプロピル-NH-、2-メチルプロピル-NH-または1,1-ジメチルエチル-NH-；
−C1〜C4アルキルアミノ-C1〜C4アルキル：上記で定義したようなC1〜C4アルキルアミノで置換されているC1-C4-アルキル、すなわち、例えば、CH2CH2-NH-CH3、CH2CH2-N(CH3)2、CH2CH2-NH-C2H5またはCH2CH2-N(C2H5)2；
−ジ(C1〜C4アルキル)アミノ：N(CH3)2、N(C2H5)2、N,N-ジプロピルアミノ、N,N-ジ(1-メチルエチル)アミノ、N,N-ジブチルアミノ、N,N-ジ(1-メチルプロピル)アミノ、N,N-ジ-(2-メチルプロピル)アミノ、N,N-ジ(1,1-ジメチルエチル)アミノ、N-エチル-N-メチルアミノ、N-メチル-N-プロピルアミノ、N-メチル-N-(1-メチルエチル)アミノ、N-ブチル-N-メチルアミノ、N-メチル-N-(1-メチルプロピル)アミノ、N-メチル-N-(2-メチルプロピル)アミノ、N-(1,1-ジメチルエチル)-N-メチルアミノ、N-エチル-N-プロピルアミノ、N-エチル-N-(1-メチルエチル)アミノ、N-ブチル-N-エチルアミノ、N-エチル-N-(1-メチルプロピル)アミノ、N-エチル-N-(2-メチルプロピル)アミノ、N-エチル-N-(1,1-ジメチルエチル)アミノ、N-(1-メチルエチル)-N-プロピルアミノ、N-ブチル-N-プロピルアミノ、N-(1-メチルプロピル)-N-プロピルアミノ、N-(2-メチルプロピル)-N-プロピルアミノ、N-(1,1-ジメチルエチル)-N-プロピルアミノ、N-ブチル-N-(1-メチルエチル)アミノ、N-(1-メチルエチル)-N-(1-メチルプロピル)アミノ、N-(1-メチルエチル)-N-(2-メチルプロピル)アミノ、N-(1,1-ジメチルエチル)-N-(1-メチルエチル)アミノ、N-ブチル-N-(1-メチルプロピル)アミノ、N-ブチル-N-(2-メチルプロピル)アミノ、N-ブチル-N-(1,1-ジメチルエチル)-アミノ、N-(1-メチルプロピル)-N-(2-メチルプロピル)アミノ、N-(1,1-ジメチルエチル)-N-(1-メチルプロピル)アミノまたはN-(1,1-ジメチルエチル)-N-(2-メチルプロピル)アミノ；
−ジ(C1〜C4アルキル)アミノ-C1〜C4アルキル：上記で述べたようなジ(C1〜C4アルキル)アミノで置換されているC1〜C4アルキル、すなわち、例えば、CH2N(CH3)2、CH2N(C2H5)2、
N,N-ジプロピルアミノメチル、N,N-ジ[CH(CH3)2]アミノメチル、N,N-ジブチルアミノメチル、N,N-ジ(1-メチルプロピル)アミノメチル、N,N-ジ(2-メチルプロピル)アミノメチル、N,N-ジ[C(CH3)3]アミノメチル、N-エチル-N-メチルアミノメチル、N-メチル-N-プロピルアミノメチル、N-メチル-N-[CH(CH3)2]アミノメチル、N-ブチル-N-メチルアミノメチル、
N-メチル-N-(1-メチルプロピル)アミノメチル、N-メチル-N-(2-メチルプロピル)アミノメチル、N-[C(CH3)3]-N-メチルアミノメチル、N-エチル-N-プロピルアミノメチル、N-エチル-N-[CH(CH3)2]アミノメチル、N-ブチル-N-エチルアミノメチル、N-エチル-N-(1-メチルプロピル)アミノメチル、N-エチル-N-(2-メチルプロピル)アミノメチル、N-エチル-N-[C(CH3)3]アミノメチル、N-[CH(CH3)2]-N-プロピルアミノメチル、N-ブチル-N-プロピルアミノメチル、N-(1-メチルプロピル)-N-プロピルアミノメチル、N-(2-メチルプロピル)-N-プロピルアミノメチル、N-[C(CH3)3]-N-プロピルアミノメチル、N-ブチル-N-(1-メチルエチル)-アミノメチル、N-[CH(CH3)2]-N-(1-メチルプロピル)アミノメチル、N-[CH(CH3)2]-N-(2-メチルプロピル)アミノメチル、N-[C(CH3)3]-N-[CH(CH3)2]アミノメチル、N-ブチル-N-(1-メチルプロピル)アミノメチル、N-ブチル-N-(2-メチルプロピル)アミノメチル、N-ブチル-N-[C(CH3)3]アミノメチル、N-(1-メチルプロピル)-N-(2-メチルプロピル)アミノメチル、N-[C(CH3)3]-N-(1-メチルプロピル)アミノメチル、N-[C(CH3)3]-N-(2-メチルプロピル)アミノメチル、N,N-ジメチルアミノエチル、N,N-ジエチルアミノエチル、N,N-ジ(n-プロピル)アミノエチル、N,N-ジ[CH(CH3)2]-アミノエチル、N,N-ジブチルアミノエチル、N,N-ジ(1-メチルプロピル)アミノエチル、N,N-ジ(2-メチルプロピル)アミノエチル、N,N-ジ[C(CH3)3]アミノエチル、N-エチル-N-メチルアミノエチル、N-メチル-N-プロピルアミノエチル、N-メチル-N-[CH(CH3)2]アミノエチル、N-ブチル-N-メチルアミノエチル、N-メチル-N-(1-メチルプロピル)アミノエチル、N-メチル-N-(2-メチルプロピル)アミノエチル、N-[C(CH3)3]-N-メチルアミノエチル、N-エチル-N-プロピルアミノエチル、N-エチル-N-[CH(CH3)2]アミノエチル、N-ブチル-N-エチルアミノエチル、N-エチル-N-(1-メチルプロピル)アミノエチル、N-エチル-N-(2-メチルプロピル)アミノエチル、N-エチル-N-[C(CH3)3]アミノエチル、N-[CH(CH3)2]-N-プロピルアミノエチル、N-ブチル-N-プロピルアミノエチル、N-(1-メチルプロピル)-N-プロピルアミノエチル、N-(2-メチルプロピル)-N-プロピルアミノエチル、N-[C(CH3)3]-N-プロピルアミノエチル、N-ブチル-N-[CH(CH3)2]アミノエチル、N-[CH(CH3)2]-N-(1-メチルプロピル)アミノエチル、N-[CH(CH3)2]-N-(2-メチルプロピル)アミノエチル、N-[C(CH3)3]-N-[CH(CH3)2]アミノエチル、N-ブチル-N-(1-メチルプロピル)アミノエチル、N-ブチル-N-(2-メチルプロピル)アミノエチル、N-ブチル-N-[C(CH3)3]アミノエチル、N-(1-メチルプロピル)-N-(2-メチルプロピル)アミノエチル、N-[C(CH3)3]-N-(1-メチルプロピル)アミノエチルまたはN-[C(CH3)3]-N-(2-メチルプロピル)アミノエチル；
−アミノカルボニル-C1-C4-アルキル：例えばCH2CONH2、1-(CONH2)エチル、2-(CONH2)エチル、1-(CONH2)プロパ-1-イル、2-(CONH2)プロパ-1-イル、3-(CONH2)プロパ-1-イル、1-(CONH2)ブタ-1-イル、2-(CONH2)ブタ-1-イル、3-(CONH2)ブタ-1-イル、4-(CONH2)ブタ-1-イル、1-(CONH2)ブタ-2-イル、2-(CONH2)ブタ-2-イル、3-(CONH2)ブタ-2-イル、4-(CONH2)ブタ-2-イル、1-(CH2CONH2)エタ-1-イル、1-(CH2CONH2)-1-(CH3)-エタ-1-イルまたは1-(CH2CONH2)プロパ-1-イル；
−(C1〜C4アルキルアミノ)カルボニル-C1〜C4アルキル：上記で述べたような(C1〜C4アルキルアミノ)カルボニルで置換されているC1〜C4アルキル、すなわち、例えば、CH2-CO-NH-CH3、CH2-CO-NH-C2H5、CH2-CO-NH-CH2-C2H5、CH2-CO-NH-CH(CH3)2、CH2-CO-NH-CH2CH2-C2H5、CH2-CO-NH-CH(CH3)-C2H5、CH2-CO-NH-CH2-CH(CH3)2、CH2-CO-NH-C(CH3)3、CH(CH3)-CO-NH-CH3、CH(CH3)-CO-NH-C2H5、2-(CO-NH-CH3)エチル、2-(CO-NH-C2H5)エチル、2-(CO-NH-CH2-C2H5)エチル、2-[CH2-CO-NH-CH(CH3)2]エチル、2-(CO-NH-CH2CH2-C2H5)エチル、2-[CO-NH-CH(CH3)-C2H5]エチル、2-[CO-NH-CH2-CH(CH3)2]エチル、2-[CO-NH-C(CH3)3]エチル、2-(CO-NH-CH3)プロピル、2-(CO-NH-C2H5)プロピル、2-(CO-NH-CH2-C2H5)プロピル、2-[CH2-CO-NH-CH(CH3)2]プロピル、2-(CO-NH-CH2CH2-C2H5)プロピル、2-[CO-NH-CH(CH3)-C2H5]プロピル、2-[CO-NH-CH2-CH(CH3)2]プロピル、2-[CO-NH-C(CH3)3]プロピル、3-(CO-NH-CH3)プロピル、3-(CO-NH-C2H5)プロピル、3-(CO-NH-CH2-C2H5)プロピル、3-[CH2-CO-NH-CH(CH3)2]プロピル、3-(CO-NH-CH2CH2-C2H5)プロピル、3-[CO-NH-CH(CH3)-C2H5]プロピル、3-[CO-NH-CH2-CH(CH3)2]プロピル、3-[CO-NH-C(CH3)3]プロピル、2-(CO-NH-CH3)ブチル、2-(CO-NH-C2H5)ブチル、2-(CO-NH-CH2-C2H5)ブチル、2-[CH2-CO-NH-CH(CH3)2]ブチル、2-(CO-NH-CH2CH2-C2H5)ブチル、2-[CO-NH-CH(CH3)-C2H5]ブチル、2-[CO-NH-CH2-CH(CH3)2]ブチル、2-[CO-NH-C(CH3)3]ブチル、3-(CO-NH-CH3)ブチル、3-(CO-NH-C2H5)ブチル、3-(CO-NH-CH2-C2H5)ブチル、3-[CH2-CO-NH-CH(CH3)2]ブチル、3-(CO-NH-CH2CH2-C2H5)ブチル、3-[CO-NH-CH(CH3)-C2H5]ブチル、3-[CO-NH-CH2-CH(CH3)2]ブチル、3-[CO-NH-C(CH3)3]ブチル、4-(CO-NH-CH3)ブチル、4-(CO-NH-C2H5)ブチル、4-(CO-NH-CH2-C2H5)ブチル、4-[CH2-CO-NH-CH(CH3)2]ブチル、4-(CO-NH-CH2CH2-C2H5)ブチル、4-[CO-NH-CH(CH3)-C2H5]ブチル、4-[CO-NH-CH2-CH(CH3)2]ブチルまたは4-[CO-NH-C(CH3)3]ブチル；
−ジ(C1〜C4アルキル)アミノカルボニル-C1〜C4アルキル：上記で述べたようなジ(C1〜C4アルキル)アミノカルボニルで置換されているC1〜C4アルキル、すなわち、例えば、ジ(C1〜C4アルキル)アミノカルボニルメチル、1-または2-ジ(C1〜C4アルキル)アミノカルボニルエチル、1-、2-または3-ジ(C1〜C4アルキル)アミノカルボニルプロピル；
−C1〜C4アルキルフェニル：上記で述べたようなC1〜C4アルキルで置換されているフェニル、すなわち、例えば、2-トリル、3-トリル、4-トリル、2-エチルフェニル、3-エチルフェニル、4-エチルフェニル、2-(n-プロピル)フェニル、3-(n-プロピル)フェニル、4-(n-プロピル)フェニル、2-(1-メチルエチル)フェニル、3-(1-メチルエチル)フェニル、4-(1-メチルエチル)フェニル、2-(n-ブチル)フェニル、3-(n-ブチル)フェニル、4-(n-ブチル)フェニル、2-(1-メチルプロピル)フェニル、3-(1-メチルプロピル)フェニル、4-(1-メチルプロピル)フェニル、2-(2-メチルプロピル)フェニル、3-(2-メチルプロピル)フェニル、4-(2-メチルプロピル)フェニル、2-(1,1-ジメチルエチル)フェニル、3-(1,1-ジメチルエチル)フェニル、4-(1,1-ジメチルエチル)フェニル；
−C3〜C6アルケニル：好ましくはオレフィン炭素原子を介して結合されていない３〜６個の炭素原子を有する一飽和脂肪族炭化水素基、例えばプロパ-1-エン-1-イル、プロパ-2-エン-1-イル、1-メチルエテニル、ブテン-1-イル、ブテン-2-イル、ブテン-3-イル、1-メチルプロパ-1-エン-1-イル、2-メチルプロパ-1-エン-1-イル、1-メチルプロパ-2-エン-1-イル、2-メチルプロパ-2-エン-1-イル、ペンテン-1-イル、ペンテン-2-イル、ペンテン-3-イル、ペンテン-4-イル、1-メチルブタ-1-エン-1-イル、2-メチルブタ-1-エン-1-イル、3-メチルブタ-1-エン-1-イル、1-メチルブタ-2-エン-1-イル、2-メチルブタ-2-エン-1-イル、3-メチルブタ-2-エン-1-イル、1-メチルブタ-3-エン-1-イル、2-メチルブタ-3-エン-1-イル、3-メチルブタ-3-エン-1-イル、1,1-ジメチルプロパ-2-エン-1-イル、1,2-ジメチルプロパ-1-エン-1-イル、1,2-ジメチルプロパ-2-エン-1-イル、1-エチルプロパ-1-エン-2-イル、1-エチルプロパ-2-エン-1-イル、ヘキサ-1-エン-1-イル、ヘキサ-2-エン-1-イル、ヘキサ-3-エン-1-イル、ヘキサ-4-エン-1-イル、ヘキサ-5-エン-1-イル、1-メチルペンタ-1-エン-1-イル、2-メチルペンタ-1-エン-1-イル、3-メチルペンタ-1-エン-1-イル、4-メチルペンタ-1-エン-1-イル、1-メチルペンタ-2-エン-1-イル、2-メチルペンタ-2-エン-1-イル、3-メチルペンタ-2-エン-1-イル、4-メチルペンタ-2-エン-1-イル、1-メチルペンタ-3-エン-1-イル、2-メチルペンタ-3-エン-1-イル、3-メチルペンタ-3-エン-1-イル、4-メチルペンタ-3-エン-1-イル、1-メチルペンタ-4-エン-1-イル、2-メチルペンタ-4-エン-1-イル、3-メチルペンタ-4-エン-1-イル、4-メチルペンタ-4-エン-1-イル、1,1-ジメチルブタ-2-エン-1-イル、1,1-ジメチルブタ-3-エン-1-イル、1,2-ジメチルブタ-1-エン-1-イル、1,2-ジメチルブタ-2-エン-1-イル、1,2-ジメチルブタ-3-エン-1-イル、1,3-ジメチルブタ-1-エン-1-イル、1,3-ジメチルブタ-2-エン-1-イル、1,3-ジメチルブタ-3-エン-1-イル、2,2-ジメチルブタ-3-エン-1-イル、2,3-ジメチルブタ-1-エン-1-イル、2,3-ジメチルブタ-2-エン-1-イル、2,3-ジメチルブタ-3-エン-1-イル、3,3-ジメチルブタ-1-エン-1-イル、3,3-ジメチルブタ-2-エン-1-イル、1-エチルブタ-1-エン-1-イル、1-エチルブタ-2-エン-1-イル、1-エチルブタ-3-エン-1-イル、2-エチルブタ-1-エン-1-イル、2-エチルブタ-2-エン-1-イル、2-エチルブタ-3-エン-1-イル、1,1,2-トリメチルプロパ-2-エン-1-イル、1-エチル-1-メチルプロパ-2-エン-1-イル、1-エチル-2-メチルプロパ-1-エン-1-イルまたは1-エチル-2-メチルプロパ-2-エン-1-イル；
−C3〜C6アルキニル：三重結合を含み、３〜６個の炭素原子を有し、かつ好ましくはその三重結合の炭素原子を介して結合されていない脂肪族炭化水素基、例えばプロパルギル(2-プロピニル)、1-プロピニル、ブタ-1-イン-3-イル、ブタ-1-イン-4-イル、ブタ-2-イン-1-イル、ペンタ-1-イン-3-イル、ペンタ-1-イン-4-イル、ペンタ-1-イン-5-イル、ペンタ-2-イン-1-イル、ペンタ-2-イン-4-イル、ペンタ-2-イン-5-イル、3-メチルブタ-1-イン-3-イル、3-メチルブタ-1-イン-4-イル、ヘキサ-1-イン-3-イル、ヘキサ-1-イン-4-イル、ヘキサ-1-イン-5-イル、ヘキサ-1-イン-6-イル、ヘキサ-2-イン-1-イル、ヘキサ-2-イン-4-イル、ヘキサ-2-イン-5-イル、ヘキサ-2-イン-6-イル、ヘキサ-3-イン-1-イル、ヘキサ-3-イン-2-イル、3-メチルペンタ-1-イン-3-イル、3-メチルペンタ-1-イン-4-イル、3-メチルペンタ-1-イン-5-イル、4-メチルペンタ-2-イン-4-イルまたは4-メチルペンタ-2-イン-5-イル。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００６０
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００６０】
化合物I-Fの中で、好ましいものは、式I-Fb（≡Ｉ、式中、R1＝II-F、R24＝ジフルオロメチル、R25＝メチル、R2＝Cl、R3＝Cl、R6＝H、X＝Oである）の3-ヘテロシクリル置換安息香酸誘導体であり、その式中、R4、R5、R7およびR8は、上記で述べた意味を有し、特には、好ましいとして述べた意味を有する。そのような化合物の例は、I-Fb.1〜I-Fb.600の化合物であり、それらの式中、変数R4、R5、R7およびR8は、共に、表１の１つの列に示す意味を有する。
【化３１】
2005538985.tif 000001
【手続補正３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００８２
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００８２】
式中でR1が式II-Aの複素環基であるカルボン酸IIIのエステルは、例えば、米国特許第6,207,830号および独国特許第197 41 411号から公知である。式中でR1が式II-Cの複素環基である式IIIのカルボン酸のエステルは、WO 97/11059から公知である。式中でR1が基II-Eである式IIIのカルボン酸のエステルは、例えばWO 92/06962および日本国特許第09059113号から公知である。式中でR1が基II-Fである式IIIのカルボン酸のエステルは、例えば日本国特許第61069776号から公知である。これらの刊行物に明記されていない化合物IIIは、これらの方法と同様にして製造できる。
【手続補正４】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１２３
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１２３】
1.2：メチル(S)-2-[2-クロロ-5-(3-メチル-2,6-ジオキソ-4-トリフルオロメチル-3,6-ジヒドロ-2H-ピリミジン-1-イル)-4-フルオロベンゾイルオキシ]プロピオネート
50mlの塩化チオニル中の5.0g（13.64mmol）の1.1から得たウラシルカルボン酸を３時間にわたり加熱還流し、次に未反応の塩化チオニルを減圧下で除去した。次に、得られた酸塩化物を50mlの塩化メチレンに溶解し、得られた溶液を、０〜５℃にて、撹拌しながら、80mlのCH2Cl2中の1.6g（15.01mmol）の（S)-乳酸メチル、0.2g（1.36mmol）の4-ジメチルアミノピリジン（DMAP）および1.7g（16.37mmol）のトリエチルアミンの溶液に滴下した。混合物を室温まで放置して温め、室温にてさらに16時間撹拌した。次に、反応混合物を濃縮し、シリカゲルでシクロヘキサン／酢酸エチル70／30を用いてクロマトグラフにかけた。溶媒を減圧下で蒸発させて、5.85gのエステルを得た。
【手続補正５】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１２５
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１２５】
1.3：(S)-2-[2-クロロ-5-(3-メチル-2,6-ジオキソ-4-トリフルオロメチル-3,6-ジヒドロ-2H-ピリミジン-1-イル)-4-フルオロベンゾイルオキシ]プロピオン酸
25mlの氷酢酸および25mlの濃HClを3.6g（８mmol）の1.2から得たエステルに添加し、混合物を60℃で４時間加熱し、次に室温で８時間撹拌した。その酢酸を減圧下で除去し、反応混合物を水で希釈し、それぞれ約150mlの酢酸エチルで３回抽出した。次に、合わせた有機相をNa2SO4で乾燥し、減圧下で濃縮して、3.3gの酸を得た。
【手続補正６】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１２９
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１２９】
実施例3：(S)-2-[2-クロロ-5-(3-メチル-2,6-ジオキソ-4-トリフルオロ-
メチル-3,6-ジヒドロ-2H-ピリミジン-1-イル)ベンゾイルオキシ]プロピオン酸N-メチル-N-アリルスルファミド（化合物I-Ab.265のSエナンチオマー）
3.1：メチル(S)-2-[2-クロロ-5-(3-メチル-2,6-ジオキソ-4-トリフルオロ-メチル-3,6-ジヒドロ-2H-ピリミジン-1-イル)ベンゾイルオキシ]プロピオネート
7.0g（20mmol）の2-クロロ-5-(3-メチル-2,6-ジオキソ-4-トリ-フルオロメチル-3,6-ジヒドロ-2H-ピリミジン-1-イル)安息香酸（CAS No. 120890-58-6）を50mlの塩化チオニルに溶解した。次に、反応混合物を３時間にわたり加熱還流し、得られた酸塩化物の溶液を濃縮した。次に、2.3g（22mmol）の（S)-乳酸メチル、2.46g（20mmol）の4-ジメチルアミノピリジンおよび2.44g（20mmol）のトリエチルアミンを50mlのジクロロメタンに溶解し、次に上記で得られた酸塩化物のジクロロメタン中の溶液を０℃で滴下した。反応混合物を室温で16時間撹拌し、次に溶液を濃縮した。シリカゲルでのカラムクロマトグラフィー（移動相：シクロヘキサン／酢酸エチル２：１）により、7.0gのメチル(S)-2-[2-クロロ-5-(3-メチル-2,6-ジオキソ-4-トリフルオロメチル-3,6-ジ-ヒドロ-2H-ピリミジン-1-イル)ベンゾイルオキシ]プロピオネート（融点59〜60℃）を得た。
【手続補正７】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１３３
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１３３】
実施例4：2-[2-クロロ-5-(3-メチル-2,6-ジオキソ-4-トリフルオロメチル-3,6-ジヒドロ-2H-ピリミジン-1-イル)-4-フルオロベンゾイルオキシ]-2-メチル-プロピオン酸N,N-ジメチルスルファミド（化合物I-Aa.442）
4.1：メチル2-[2-クロロ-5-(3-メチル-2,6-ジオキソ-4-トリフルオロ-メチル-3,6-ジヒドロ-2H-ピリミジン-1-イル)-4-フルオロベンゾイルオキシ]-2-メチルプロピオネート
0.61g（5.2mmol）のメチル2-ヒドロキシ-2-メチルプロピオネート、70mg（0.5mmol）の4-N-ピロリジノピリジンおよび0.87ml（6.2mmol）のトリエチルアミンを50mlのテトラヒドロフランに溶解し、次に２g（5.2mmol）の実施例1.2から得た酸塩化物の50mlのテトラヒドロフラン中の溶液を滴下した。溶液を16時間撹拌し、次に濃縮し、次に残渣を酢酸エチルに溶解した。有機相を10％強度のクエン酸および水で洗浄し、硫酸ナトリウムで乾燥し、この乾燥剤を濾別し、濾液を濃縮した。シリカゲルでのカラムクロマトグラフィー（移動相：シクロヘキサン／酢酸エチル２：１）により、1.0gのメチル2-[2-クロロ-5-(3-メチル-2,6-ジオキソ-4-トリフルオロメチル-3,6-ジヒドロ-2H-ピリミジン-1-イル)-4-フルオロベンゾイルオキシ]-2-メチル-プロピオネートを得た。