【手続補正書】
【提出日】平成17年10月5日(2005.10.5)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）の化合物：
【化１】
2005509642.tif 000001
［式中、
Ｒ１はＯ、Ｓ、またはＮＨを示し；
Ｒ２は-Ｃ（＝Ｏ）-アリールまたは-Ｃ（＝Ｏ）-ヘテロアリールを示し；
Ｒ３は水素、メチル（αまたはβ立体配置のいずれでもよい）、またはメチレンを示し；
Ｒ４およびＲ５は同一または異なるものであり、それぞれは水素またはハロゲンを示し；そして、
2005509642.tif 000002
は単結合または二重結合を示す。］
およびその塩および溶媒和物。
【請求項２】
Ｒ１がＯまたはＳを示す、請求項１記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ１がＳを示す、請求項２記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ１がラクトン部分のアルファ炭素原子に結合している、請求項１から３のいずれか１項記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ２が-Ｃ（＝Ｏ）-ヘテロアリールを示す、請求項１から４のいずれか１項記載の化合物。
【請求項６】
ヘテロアリールがＯ、Ｎ、およびＳから選択される３つのへテロ原子を含む５員複素芳香環を示し、非置換または置換されてもよい、請求項５記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ２が-Ｃ（＝Ｏ）-フラニル、-Ｃ（＝Ｏ）-チオフェニル、または-Ｃ（＝Ｏ）-チオフェニルを示す、請求項５記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ２が-Ｃ（＝Ｏ）-フラニルを示す、請求項７記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ２が-Ｃ（＝Ｏ）-２-フラニルを示す、請求項８記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ３がメチルである、請求項１から９のいずれか１項記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ４およびＲ５が同一または異なるものであり、それぞれが水素、フッ素、または塩素を示す、請求項１から１０のいずれか１項記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ４およびＲ５が同一または異なるものであり、それぞれが水素またはフッ素である、請求項１から１１のいずれか１項記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ４およびＲ５が共にフッ素である、請求項１から１２のいずれか１項記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ１がＳであり；Ｒ２が-Ｃ（＝Ｏ）-２-フラニルであり；Ｒ３がメチルであり；Ｒ４およびＲ５が同一または異なるものであり、それぞれが水素またはフッ素を示し；そして、
2005509642.tif 000003
が単結合または二重結合を示す、請求項１記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ４およびＲ５がそれぞれフッ素である、請求項１４記載の化合物。
【請求項１６】
2005509642.tif 000004
が二重結合を示す、請求項１から１５のいずれか１項記載の化合物。
【請求項１７】
６α,９α-ジフルオロ-１７α-［（２-フラニルカルボニル）オキシ］-１１β-ヒドロキシ-１６α-メチル-３-オキソ-アンドロスタ-１,４-ジエン-１７β-カルボチオ酸Ｓ-（２-オキソ-テトラヒドロ-フラン-３-イル）エステルまたはその溶媒和物である、請求項１記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項１８】
６α,９α-ジフルオロ-１７α-［（２-フラニルカルボニル）オキシ］-１１β-ヒドロキシ-１６α-メチル-３-オキソ-アンドロスタ-１,４-ジエン-１７β-カルボチオ酸Ｓ-（２-オキソ-テトラヒドロ-フラン-３Ｓ-イル）エステルまたはその溶媒和物である、請求項１記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項１９】
家畜またはヒトの医薬に使用するための、請求項１から１８のいずれか１項で規定される式（Ｉ）の化合物または生理学上許容されるその塩もしくは溶媒和物。
【請求項２０】
炎症および／またはアレルギー症状を治療するための医薬の製造のための、請求項１から１８のいずれか１項で規定される式（Ｉ）の化合物または生理学上許容されるその塩もしくは溶媒和物の使用。
【請求項２１】
喘息を治療するための医薬の製造のための、請求項１から１８のいずれか１項で規定される式（Ｉ）の化合物または生理学上許容されるその塩もしくは溶媒和物の使用。
【請求項２２】
慢性閉塞性肺疾患を治療するための医薬の製造のための、請求項１から１８のいずれか１項で規定される式（Ｉ）の化合物または生理学上許容されるその塩もしくは溶媒和物の使用。
【請求項２３】
皮膚疾患を治療するための医薬の製造のための、請求項１から１８のいずれか１項で規定される式（Ｉ）の化合物または生理学上許容されるその塩もしくは溶媒和物の使用。
【請求項２４】
請求項１から１８のいずれか１項で規定される式（Ｉ）の化合物または生理学上許容されるそれらの塩もしくは溶媒和物を、１以上の生理学上許容される希釈剤または担体と共に含有する医薬組成物。
【請求項２５】
請求項１から１８のいずれか１項で規定される式（Ｉ）の化合物または生理学上許容されるそれらの塩もしくは溶媒和物、および噴射剤としてフルオロカーボンまたは水素含有クロロフルオロカーボンを、界面活性剤および／または共溶媒と共に含有する医薬エアゾール製剤。
【請求項２６】
別の治療的に活性な薬剤を更に含む、請求項２４記載の医薬組成物。
【請求項２７】
上記別の治療的に活性な薬剤が長期作用型β２-アドレナリン受容体アゴニストである、請求項２６記載の医薬組成物。
【請求項２８】
上記β２-アドレナリン受容体アゴニストが式（Ｘ）の化合物：
【化２】
2005509642.tif 000005
［式中、
mは２から８の整数であり；
nは３から１１の整数であり、
但し、m＋nは５から１９であり、
Ｒ１１は-ＸＳＯ２ＮＲ１６Ｒ１７であり、式中、Ｘは-（ＣＨ２）P-またはＣ２-６アルケニレンであり；
Ｒ１６およびＲ１７は独立して水素、Ｃ１-６アルキル、Ｃ３-７シクロアルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１８Ｒ１９、フェニル、およびフェニル（Ｃ１-４アルキル）-から選択されるか、
または、Ｒ１６およびＲ１７は、それらが結合している窒素と共に５-、６-、もしくは７-員の窒素含有環を形成し、そして、Ｒ１６およびＲ１７はそれぞれ、非置換または、ハロ、Ｃ１-６アルキル、Ｃ１-６ハロアルキル、Ｃ１-６アルコキシ、水酸基置換されたＣ１-６アルコキシ、-ＣＯ２Ｒ１８、-ＳＯ２ＮＲ１８Ｒ１９、-ＣＯＮＲ１８Ｒ１９、-ＮＲ１８Ｃ（Ｏ）Ｒ１９、または５-、６-、もしくは７-員の複素環から選択される１つまたは２つの基で置換され、；
Ｒ１８およびＲ１９は独立して水素、Ｃ１-６アルキル、Ｃ３-６シクロアルキル、フェニル、およびフェニル（Ｃ１-４アルキル）-から選択され；そして
pは０から６の整数であり；
Ｒ１２およびＲ１３は独立して水素、Ｃ１-６アルキル、Ｃ１-６アルコキシ、ハロ、フェニル、およびＣ１-６ハロアルキルから選択され；そして
Ｒ１４およびＲ１５は独立して水素およびＣ１-４アルキルから選択されるが、但し、Ｒ１４およびＲ１５中の炭素原子の総数は４以下である。］
またはそれらの塩もしくは溶媒和物である請求項２７記載の医薬組成物。
【請求項２９】
pが０から４の整数である、請求項２８記載の医薬組成物。
【請求項３０】
式（Ｘ）の化合物が、３-（４-｛［６-（｛（２Ｒ）-２-ヒドロキシ-２-［４-ヒドロキシ-３-（ヒドロキシメチル）フェニル］エチル｝アミノ）-ヘキシル］オキシ｝ブチル）ベンゼンスルホンアミドまたはその塩もしくは溶媒和物である、請求項２８記載の医薬組成物。
【請求項３１】
１日１回の投与に好適な、請求項２７から３０のいずれか１項記載の医薬組成物。
【請求項３２】
炎症および／またはアレルギー症状の治療のための、請求項１から１８のいずれか１項で規定される式（Ｉ）の化合物またはその生理学上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項３３】
喘息の治療のための、請求項１から１８のいずれか１項で規定される式（Ｉ）の化合物またはその生理学上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項３４】
慢性閉塞性肺疾患の治療のための、請求項１から１８のいずれか１項で規定される式（Ｉ）の化合物またはその生理学上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項３５】
皮膚疾患の治療のための、請求項１から１８のいずれか１項で規定される式（Ｉ）の化合物またはその生理学上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項３６】
請求項１記載の式（Ｉ）の化合物の調製方法であって、以下：
（Ａ）式（II）の化合物：
【化３】
2005509642.tif 000006
［式中、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、および
2005509642.tif 000007
は請求項１で定義した通りであり、ＸはＯＨ、ＳＨ、またはそれらの活性化誘導体を示す。］
を式（III）の化合物：
【化４】
2005509642.tif 000008
およびその塩で処理すること
［式中、ＺはＯＨ、ＮＨ２、またはＳＨを示す。］；
（Ｂ）式（II）の化合物：
【化５】
2005509642.tif 000009
［式中、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、および
2005509642.tif 000010
は請求項１で定義した通りであり、ＸはＯＨもしくはＳＨ、またはそれらの相当する塩を示す。］
を式（IV）または式（V）の化合物
【化６】
2005509642.tif 000011
［式中、Qは好適な脱離基を示す。］
で処理すること；
（Ｃ）別の式（Ｉ）の化合物との相互変換；または
（Ｄ）式（Ｉ）の化合物の保護誘導体を、存在する１以上の保護基を除去する反応に供すること
を含む、上記方法。
【請求項３７】
式（II）の化合物。
【化７】
2005509642.tif 000012
［式中、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、および
2005509642.tif 000013
は請求項１で定義した通りであり、ＸはＯＨ、ＳＨ、またはそれらの活性化誘導体を示す。］