【手続補正書】
【提出日】平成17年10月14日(2005.10.14)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記式（Ｉ）の化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
【化１】
2005510500.tif 000001
［式中、
Ｒ１は、
（１）−Ｈ、
（２）１以上の置換基で置換されていても良い−Ｃ１−６アルキルであって、各置換基が独立にハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−６ハロアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（ＲａＲｂ）、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ０−６アルキル−Ｎ（ＲａＲｂ）、Ｎ（Ｒａ）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ０−６アルキル−Ｎ（ＲｂＲｃ）、−ＳＯ２Ｒａ、−Ｎ（Ｒａ）ＳＯ２Ｒｂ、−ＳＯ２Ｎ（ＲａＲｂ）、−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、
【化２】
2005510500.tif 000002
、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲｂＲｃ）、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲｂＲｃ）または−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂであるもの；
（３）１以上の置換基で置換されていても良い−Ｏ−Ｃ１−６アルキルであって；各置換基は独立に、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−６ハロアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（ＲａＲｂ）、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ０−６アルキル−Ｎ（ＲａＲｂ）、Ｎ（Ｒａ）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ０−６アルキル−Ｎ（ＲｂＲｃ）、−ＳＯ２Ｒａ、−Ｎ（Ｒａ）ＳＯ２Ｒｂ、−ＳＯ２Ｎ（ＲａＲｂ）または−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ（Ｒｂ）＝Ｏであるもの、
（４）−Ｒｋ、
（５）−Ｃ１−６アルキル−Ｒｋであって；
前記アルキルが、１以上の置換基で置換されていても良く、各置換基が独立にハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−６ハロアルキル、−Ｎ（ＲａＲｂ）、−Ｎ（Ｒａ）ＣＯ２Ｒｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ０−６アルキル−Ｎ（ＲｂＲｃ）または−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ２−６アルキル−ＯＨであり、ただし前記−ＯＨはＮ（Ｒａ）に対してα位の炭素に結合していないものであるもの、
（６）−Ｃ２−５アルケニル−Ｒｋ、
（７）−Ｃ２−５アルキニル−Ｒｋ、
（８）−Ｃ０−６アルキル−Ｏ−Ｃ０−６アルキル−Ｒｋ、
（９）−Ｃ０−６アルキル−Ｓ（Ｏ）ｎ−Ｃ０−６−アルキル−Ｒｋ、
（１０）−Ｏ−Ｃ１−６アルキル−ＯＲｋ、
（１１）−Ｏ−Ｃ１−６アルキル−Ｏ−Ｃ１−６アルキル−Ｒｋ、
（１２）−Ｏ−Ｃ１−６アルキル−Ｓ（Ｏ）ｎＲｋ、
（１３）−Ｃ０−６アルキル−Ｎ（Ｒａ）−Ｒｋ、
（１４）−Ｃ０−６アルキル−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ１−６アルキル−Ｒｋ、
（１５）−Ｃ０−６アルキル−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ１−６アルキル−ＯＲｋ、
（１６）−Ｃ０−６アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒｋ、
（１７）−Ｃ０−６アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）−Ｃ０−６アルキル−Ｒｋ、
（１８）−Ｃ０−６アルキル−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ０−６アルキル−Ｒｋ、
（１９）−Ｃ０−６アルキル−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ０−６アルキル−Ｒｋ、
（２０）−Ｃ１−６アルキルであって、
（ｉ）アリールまたは−Ｏ−アリールで置換されており；そのアリールは１以上の置換基で置換されていても良く；各置換基は独立に、ハロゲン、−ＯＨ、−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−６アルキル−ＯＲａ、−Ｃ１−６ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−６ハロアルキル、２個の隣接する炭素原子に結合したメチレンジオキシ、またはアリールであるか、
（ｉｉ）−Ｒｋ、−Ｃ１−６アルキル−Ｒｋ、−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ０−６アルキル−Ｒｋ、−Ｃ０−６アルキル−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ０−６−アルキル−Ｒｋ、−Ｃ０−６アルキル−Ｏ−Ｃ０−６アルキル−Ｒｋもしくは−Ｃ０−６アルキル−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ０−６アルキル−Ｒｋで置換されており；しかも
（ｉｉｉ）１以上の置換基で置換されていても良く；各置換基は独立に、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−６ハロアルキルもしくは−Ｎ（ＲａＲｂ）であるもの、あるいは
（２１）−Ｏ−Ｃ１−６アルキルで置換されており、さらに−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｋおよび−Ｎ（Ｒａ）Ｃ１−６アルキル−Ｒｋからなる群から選択される置換基で置換された−Ｃ１−６アルキル
であり；
Ｒ２は、−Ｈまたは１以上の置換基で置換されていても良い−Ｃ１−６アルキルであり；各置換基は独立に、
（１）ハロゲン、
（２）−ＯＨ、
（３）−ＣＮ、
（４）−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（５）−Ｏ−Ｃ１−６ハロアルキル、
（６）−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、
（７）−ＣＯ２Ｒａ、
（８）−ＳＲａ、
（９）−Ｓ（＝Ｏ）Ｒａ、
（１０）−Ｎ（ＲａＲｂ）、
（１１）−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲａＲｂ）、
（１２）−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−６アルキル−Ｎ（ＲｂＲｃ）、
（１３）−ＳＯ２Ｒａ、
（１４）−Ｎ（Ｒａ）ＳＯ２Ｒｂ、
（１５）−ＳＯ２Ｎ（ＲａＲｂ）、
（１６）−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ（Ｒｂ）＝Ｏ、
（１７）−Ｃ３−８シクロアルキル、
（１８）アリール［そのアリールは、１以上の置換基で置換されていても良く；各置換基は独立に、ハロゲン、−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−６ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−６ハロアルキル、−Ｃ０−６アルキル−Ｎ（ＲａＲｂ）または独立にＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５員もしくは６員飽和複素環で置換された−Ｃ１−６アルキルであり；
前記飽和複素環は、１〜３個の置換基で置換されていても良く；各置換基は独立に、−Ｃ１−６アルキル、オキソまたは独立にＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５員もしくは６員ヘテロ芳香環である］；または
（１９）飽和もしくは不飽和であり、独立にＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５〜８員単環式複素環であって；その複素環が１以上の置換基で置換されていても良く；各置換基は独立に、−Ｃ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、オキソ、フェニルまたはナフチルであるもの
であり；
Ｒ３は−Ｈまたは−Ｃ１−６アルキルであり；
Ｒ４は、
（１）Ｈ、
（２）１以上の置換基で置換されていても良いＣ１−６アルキルであって；各置換基は独立に、ハロゲン、−ＯＨ、Ｏ−Ｃ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−６ハロアルキル、−ＮＯ２、−Ｎ（ＲａＲｂ）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＳＯ２Ｒａまたは−Ｎ（Ｒａ）ＣＯ２Ｒｂであるもの、
（３）１以上の置換基で置換されていても良いＣ１−６アルキルであって；各置換基は独立に、ハロゲン、−ＯＨまたはＯ−Ｃ１−４アルキルであり、１個もしくは２個の置換基で置換されており、その場合の各置換基は独立に、
（ｉ）Ｃ３−８シクロアルキル、
（ｉｉ）アリール、
（ｉｉｉ）Ｃ５−７シクロアルキルに縮合したベンゼン環からなる縮合二環式炭素環、
（ｉｖ）独立にＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５員もしくは６員飽和複素環、
（ｖ）独立にＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５員もしくは６員ヘテロ芳香環、または
（ｖｉ）独立にＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を有する９員もしくは１０員縮合二環式複素環であって、それらの環のうち少なくとも１個が芳香族であるもの
であるもの、
（４）アリールで置換されていても良いＣ２−５アルキニル、
（５）アリールで置換されていても良いＣ３−８シクロアルキル、
（６）アリール、
（７）Ｃ５−７シクロアルキルに縮合したベンゼン環からなる縮合二環式炭素環、
（８）独立にＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５員もしくは６員飽和複素環、
（９）独立にＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５員もしくは６員ヘテロ芳香環、または
（１０）独立にＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を有する９員または１０員縮合二環式複素環であって、それらの環のうちの少なくとも１個が芳香族であるもの
であり；
（３）（ｉｉ）における各アリールまたは（４）、（５）もしくは（６）でのアリールあるいは（３）（ｉｉｉ）での各縮合炭素環または（７）での縮合炭素環は、１以上の置換基で置換されていても良く；各置換基は独立に、ハロゲン、−ＯＨ、−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−６アルキル−ＯＲａ、−Ｃ１−６ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−６ハロアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（ＲａＲｂ）、−Ｃ１−６アルキル−Ｎ（ＲａＲｂ）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲａＲｂ）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＣＯ２Ｒａ、−Ｃ１−６アルキル−ＣＯ２Ｒａ、−ＯＣＯ２Ｒａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＳＯ２Ｒａ、−Ｎ（Ｒａ）ＳＯ２Ｒｂ、−ＳＯ２Ｎ（ＲａＲｂ）、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｎ（Ｒａ）ＣＯ２Ｒｂ、−Ｃ１−６アルキル−Ｎ（Ｒａ）ＣＯ２Ｒｂ、アリール、−Ｃ１−６アルキル−アリール、−Ｏ−アリールまたは−Ｃ０−６アルキル−ｈｅｔであり；ｈｅｔは、独立にＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５員もしくは６員ヘテロ芳香環であり；ｈｅｔは、ベンゼン環と縮合していても良く、１以上の置換基で置換されていても良く、その各置換基は独立に、−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−６ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−６ハロアルキル、オキソまたは−ＣＯ２Ｒａであり；
（３）（ｉｖ）における各飽和複素環または（８）における飽和複素環は、１以上の置換基で置換されていても良く；各置換基は独立に、ハロゲン、−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−６ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−６ハロアルキル、オキソ、アリールまたは独立にＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５員もしくは６員ヘテロ芳香環であり；
（３）（ｖ）における各ヘテロ芳香環または（９）におけるヘテロ芳香環あるいは（３）（ｖｉ）における各縮合二環式複素環または（１０）における縮合二環式複素環は、１以上の置換基で置換されていても良く；各置換基は独立に、ハロゲン、−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−６ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−６ハロアルキル、オキソ、アリールまたは−Ｃ１−６アルキル−アリールであり；
あるいは別の形態として、Ｒ３とＲ４がその両方が結合しているＮと一体となって、１以上の置換基で置換されていても良いＣ３−７アザシクロアルキルを形成しており；各置換基は独立に、−Ｃ１−６アルキルまたはオキソであり；
各Ｒａ、Ｒｂ、ＲｃおよびＲｄは独立に、−Ｈまたは−Ｃ１−６アルキルであり；
Ｒｋは、炭素環または複素環であり；その炭素環または複素環は１以上の置換基で置換されていても良く；各置換基は独立に、
（１）ハロゲン、
（２）−ＯＨ、
（３）−ＣＮ、
（４）１以上の置換基で置換されていても良い−Ｃ１−６アルキル［各置換基は独立に、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−６ハロアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（ＲａＲｂ）、−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＨ２）０−２Ｎ（ＲａＲｂ）、Ｎ（Ｒａ）−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＨ２）０−２Ｎ（ＲｂＲｃ）、−ＳＯ２Ｒａ、−Ｎ（Ｒａ）ＳＯ２Ｒｂ、−ＳＯ２Ｎ（ＲａＲｂ）または−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ（Ｒｂ）＝Ｏである］、
（５）１以上の置換基で置換されていても良い−Ｏ−Ｃ１−６アルキル［各置換基は独立に、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−６ハロアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（ＲａＲｂ）、−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＨ２）０−２Ｎ（ＲａＲｂ）、Ｎ（Ｒａ）−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＨ２）０−２Ｎ（ＲｂＲｃ）、−ＳＯ２Ｒａ、−Ｎ（Ｒａ）ＳＯ２Ｒｂ、−ＳＯ２Ｎ（ＲａＲｂ）または−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ（Ｒｂ）＝Ｏである］、
（６）−ＮＯ２、
（７）オキソ、
（８）Ｒｋの飽和環における環炭素上でスピロ置換されたエチレンジオキシ、
（９）−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、
（１０）−ＣＯ２Ｒａ、
（１１）−ＳＲａ、
（１２）−Ｓ（＝Ｏ）Ｒａ、
（１３）−Ｎ（ＲａＲｂ）、
（１４）−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲａＲｂ）、
（１５）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−６アルキル−Ｎ（ＲａＲｂ）、
（１６）−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、
（１７）−ＳＯ２Ｒａ、
（１８）−ＳＯ２Ｎ（ＲａＲｂ）、
（１９）−Ｎ（Ｒａ）ＳＯ２Ｒｂ、
（２０）−Ｒｍ、
（２１）−Ｃ１−６アルキル−Ｒｍ［該アルキルは、１以上の置換基で置換されていても良く、各置換基は独立に、ハロゲン、−ＯＨ，−ＣＮ、−Ｃ１−６ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−６ハロアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（ＲａＲｂ）、−Ｎ（Ｒａ）ＣＯ２Ｒｂ、−ＳＯ２Ｒａ、−Ｎ（Ｒａ）ＳＯ２Ｒｂ、−ＳＯ２Ｎ（ＲａＲｂ）または−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ（Ｒｂ）＝Ｏである］、
（２２）−Ｃ０−６アルキル−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ０−６アルキル−Ｒｍ、
（２３）−Ｃ０−６アルキル−Ｏ−Ｃ０−６アルキル−Ｒｍ、
（２４）−Ｃ０−６アルキル−Ｓ−Ｃ０−６アルキル−Ｒｍ、
（２５）−Ｃ０−６アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ０−６アルキル−Ｒｍ、
（２６）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ０−６アルキル−Ｒｍ、
（２７）−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）−Ｃ０−６アルキル−Ｒｍ、
（２８）−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）−Ｒｍ、
（２９）−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−６アルキル−Ｒｍ［該アルキルは、１以上の置換基で置換されていても良く、各置換基は独立に、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、−Ｃ１−６ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−６ハロアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（ＲａＲｂ）、−Ｎ（Ｒａ）ＣＯ２Ｒｂ、−ＳＯ２Ｒａ、−Ｎ（Ｒａ）ＳＯ２Ｒｂ、−ＳＯ２Ｎ（ＲａＲｂ）または−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ（Ｒｂ）＝Ｏである］、
（３０）−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒｂ）−Ｃ０−６アルキル−Ｒｍ、
（３１）−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ０−６アルキル−Ｒｍ、
（３２）−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒｂ）−ＳＯ２−Ｃ０−６アルキル−Ｒｍ
であり；
Ｒｋにおける炭素環は、（ｉ）Ｃ３〜Ｃ８の単環式飽和もしくは不飽和環、（ｉｉ）Ｃ７〜Ｃ１２の二環式環系、または（ｉｉｉ）Ｃ１１〜Ｃ１６の三環式環系であり；（ｉｉ）または（ｉｉｉ）における各環は、他の環とは独立であるか他の環と縮合しており、各環は飽和または不飽和であり；
Ｒｋにおける複素環は、（ｉ）４〜８員の飽和もしくは不飽和単環式環、（ｉｉ）７〜１２員の二環式環系、または（ｉｉｉ）１１〜１６員の三環式環系であり；（ｉｉ）または（ｉｉｉ）における各環は、他の環とは独立であるか他の環と縮合または架橋またはスピロ結合しており、各環は飽和または不飽和であり；前記単環式環、二環式環系または三環式環系は、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１〜６個のヘテロ原子を有し、残りは炭素原子であり；前記窒素および硫黄ヘテロ原子のいずれか１以上は酸化されていても良く、前記窒素ヘテロ原子のいずれか１以上は４級化されていても良く；
各Ｒｍは独立に、Ｃ３−８シクロアルキル；アリール；飽和もしくは不飽和であって、Ｎ、ＯおよびＳから独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５〜８員の単環式複素環；あるいは飽和もしくは不飽和であって、Ｎ、ＯおよびＳから独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する９〜１０員の二環式複素環であり；前記単環式または二環式複素環における前記窒素および硫黄ヘテロ原子のいずれか１以上は酸化されていても良く、前記窒素ヘテロ原子のいずれか１以上は４級化されていても良く；
前記シクロアルキルまたは前記アリールは、１以上の置換基で置換されていても良く、各置換基は独立に、ハロゲン、−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−６ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−６ハロアルキル、−Ｎ（ＲａＲｂ）、アリールまたは−Ｃ１−６アルキル−アリールであり；
前記単環式または二環式複素環は、１以上の置換基で置換されていても良く；各置換基は独立に、ハロゲン、−Ｃ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルで置換されていても良い−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−６ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−６ハロアルキル、オキソ、アリール、−Ｃ１−６アルキル−アリール、−Ｃ（＝Ｏ）−アリール、−ＣＯ２−アリール、−ＣＯ２−Ｃ１−６アルキル−アリール、独立にＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５員もしくは６員飽和複素環、あるいは独立にＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５員もしくは６員ヘテロ芳香環であり；
各ｎは独立に、０、１または２に等しい整数である。］
【請求項２】
Ｒ２が、
（１）−Ｈ、
（２）−Ｃ１−４アルキル、
（３）−（ＣＨ２）１−３−Ｎ（ＲａＲｂ）、
（４）−（ＣＨ２）１−３−フェニルであって；前記フェニルが１〜３個の置換基で置換されていても良く；各置換基が独立に、フッ素、塩素、臭素、−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ１−４フルオロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４フルオロアルキルまたは−（ＣＨ２）１−３−Ｎ（ＲａＲｂ）であるもの；または
（５）−（ＣＨ２）１−３Ｒｔであって；Ｒｔが、独立にＮ、ＯおよびＳから選択される１〜３個のヘテロ原子を有する６員飽和複素環であるもの
である請求項１に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項３】
Ｒ３が−Ｈまたは−Ｃ１−４アルキルである請求項１に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項４】
Ｒ４が、
【化３】
2005510500.tif 000003
であり；
Ｑが、
（１）アリールで置換されていても良いエチニル、
（２）Ｃ５−７シクロアルキル、
（３）アリール、
（４）Ｃ５−７シクロアルキルに縮合したベンゼン環からなる縮合二環式炭素環、
（５）独立にＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５員もしくは６員飽和複素環、
（６）独立にＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５員もしくは６員ヘテロ芳香環、または
（７）独立にＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を有する９員もしくは１０員縮合二環式複素環であって、その環のうちの少なくとも１個が芳香族であるもの
であり；
（１）もしくは（３）におけるアリールまたは（４）における前記縮合炭素環が、１〜４個の置換基で置換されていても良く；各置換基が独立に、ハロゲン、−ＯＨ、−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ１−４アルキル−ＯＲａ、−Ｃ１−４ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４ハロアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（ＲａＲｂ）、−Ｃ１−４アルキル−Ｎ（ＲａＲｂ）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲａＲｂ）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＣＯ２Ｒａ、−Ｃ１−４アルキル−ＣＯ２Ｒａ、−ＯＣＯ２Ｒａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＳＯ２Ｒａ、−Ｎ（Ｒａ）ＳＯ２Ｒｂ、−ＳＯ２Ｎ（ＲａＲｂ）、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｎ（Ｒａ）ＣＯ２Ｒｂ、−Ｃ１−４アルキル−Ｎ（Ｒａ）ＣＯ２Ｒｂ、フェニル、−Ｃ１−４アルキル−フェニル、−Ｏ−フェニルまたは−（ＣＨ２）０−２−ｈｅｔであり；ｈｅｔが独立にＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５員もしくは６員ヘテロ芳香環であり；ｈｅｔがベンゼン環と縮合していても良く、−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ１−４ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４ハロアルキルまたは−ＣＯ２Ｒａで置換されていても良く；
（５）における前記飽和複素環が、１〜４個の置換基で置換されていても良く；各置換基が独立に、ハロゲン、−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ１−４ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４ハロアルキル、オキソ、フェニルまたは独立にＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５員もしくは６員ヘテロ芳香環であり；
（６）における前記ヘテロ芳香環または（７）における前記縮合二環式複素環が、１〜４個の置換基で置換されていても良く；各置換基が独立に、ハロゲン、−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ１−４ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４ハロアルキル、オキソまたはフェニルであり；
Ｒ５が、Ｈ、メチルまたはＣＨ２ＯＨであり；ただしＲ５がＣＨ２ＯＨである場合、Ｑはアリールであり；
ｐが０、１または２に等しい整数である請求項１に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項５】
Ｒ５がＨであり；ｐがゼロである請求項４に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項６】
Ｒ１が−Ｒｋであり；
Ｒｋが、独立にＮ、ＯおよびＳから選択される１〜３個のヘテロ原子を有する５員もしくは６員ヘテロ芳香環であり；
前記ヘテロ芳香環が１〜３個の置換基で置換されていても良く；置換基が独立に、
（１）ハロゲン、
（２）１〜５個の置換基で置換されていても良い−Ｃ１−６アルキルであって；各置換基が独立に、ハロゲン、−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４ハロアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（ＲａＲｂ）、−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＨ２）０−２Ｎ（ＲａＲｂ）、Ｎ（Ｒａ）−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＨ２）０−２Ｎ（ＲｂＲｃ）、−ＳＯ２Ｒａ、−Ｎ（Ｒａ）ＳＯ２Ｒｂ、−ＳＯ２Ｎ（ＲａＲｂ）または−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ（Ｒｂ）＝Ｏであるもの、
（３）−ＮＯ２、
（４）オキソ、
（５）−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、
（６）−ＣＯ２Ｒａ、
（７）−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲａＲｂ）、
（８）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−４アルキル−Ｎ（ＲａＲｂ）、
（９）−Ｒｍ、
（１０）−Ｃ１−６アルキル−Ｒｍであって；前記アルキルが１〜５個の置換基で置換されていても良く；各置換基が独立に、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、−Ｃ１−４ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４ハロアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（ＲａＲｂ）、−Ｎ（Ｒａ）ＣＯ２Ｒｂ、−ＳＯ２Ｒａ、−Ｎ（Ｒａ）ＳＯ２Ｒｂ、−ＳＯ２Ｎ（ＲａＲｂ）または−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ（Ｒｂ）＝Ｏであるもの、
（１１）−Ｃ０−４アルキル−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ０−４アルキル−Ｒｍ、
（１２）−Ｃ０−４アルキル−Ｏ−Ｃ０−４アルキル−Ｒｍ、
（１３）−Ｃ０−４アルキル−Ｓ−Ｃ０−４アルキル−Ｒｍ、
（１４）−Ｃ０−４アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ０−４アルキル−Ｒｍ、
（１５）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ０−４アルキル−Ｒｍ、
（１６）−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）−Ｃ０−４アルキル−Ｒｍ、
（１７）−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）−Ｒｍ、
（１８）−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−６アルキル−Ｒｍであって；前記アルキルが１〜５個の置換基で置換されていても良く；各置換基が独立に、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、−Ｃ１−４ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４ハロアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（ＲａＲｂ）、−Ｎ（Ｒａ）ＣＯ２Ｒｂ、−ＳＯ２Ｒａ、−Ｎ（Ｒａ）ＳＯ２Ｒｂ、−ＳＯ２Ｎ（ＲａＲｂ）または−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ（Ｒｂ）＝Ｏであるもの、
（１９）−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒｂ）−Ｃ０−４アルキル−Ｒｍ、
（２０）−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ０−４アルキル−Ｒｍ、または
（２１）−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２−Ｃ０−４アルキル−Ｒｍ
であり；
各Ｒｍが独立に、フェニルおよびナフチルから選択されるアリールまたは独立にＮ、ＯおよびＳから選択される１〜３個のヘテロ原子を有する５員もしくは６員ヘテロ芳香環であり；
前記アリールが、１〜３個の置換基で置換されていても良く；各置換基が独立に、ハロゲン、−Ｃ１−４アルキル、−ＣＦ３、−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−ＯＣＦ３または−Ｎ（ＲａＲｂ）であり；
前記ヘテロ芳香環が１個もしくは２個の置換基で置換されていても良く；各置換基が独立に、−Ｃ１−４アルキルまたはオキソであり；
各ＲａおよびＲｂが独立に、−Ｈまたは−Ｃ１−４アルキルである請求項１に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項７】
Ｒ１が−Ｒｋであり；
Ｒｋが、１〜３個の置換基で置換されていても良いフェニルであり；各置換基が独立に、
（１）ハロゲン、
（２）１〜５個の置換基で置換されていても良い−Ｃ１−６アルキルであって；各置換基が独立に、ハロゲン、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４ハロアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（ＲａＲｂ）、−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＨ２）０−２Ｎ（ＲａＲｂ）、Ｎ（Ｒａ）−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＨ２）０−２Ｎ（ＲｂＲｃ）、−ＳＯ２Ｒａ、−Ｎ（Ｒａ）ＳＯ２Ｒｂ、−ＳＯ２Ｎ（ＲａＲｂ）または−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ（Ｒｂ）＝Ｏであるもの、
（３）−ＮＯ２、
（４）−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、
（５）−ＣＯ２Ｒ、
（６）−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲａＲｂ）、
（７）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−４アルキル−Ｎ（ＲａＲｂ）、
（８）−Ｒｍ、
（９）−Ｃ１−６アルキル−Ｒｍであって；前記アルキルが１〜５個の置換基で置換されていても良く；各置換基が独立に、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、−Ｃ１−４ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４ハロアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（ＲａＲｂ）、−Ｎ（Ｒａ）ＣＯ２Ｒｂ、−ＳＯ２Ｒａ、−Ｎ（Ｒａ）ＳＯ２Ｒｂ、−ＳＯ２Ｎ（ＲａＲｂ）または−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ（Ｒｂ）＝Ｏであるもの、
（１０）−Ｃ０−４アルキル−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ０−４アルキル−Ｒｍ、
（１１）−Ｃ０−４アルキル−Ｏ−Ｃ０−４アルキル−Ｒｍ、
（１２）−Ｃ０−４アルキル−Ｓ−Ｃ０−４アルキル−Ｒｍ、
（１３）−Ｃ０−４アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ０−４アルキル−Ｒｍ、
（１４）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ０−４アルキル−Ｒｍ、
（１５）−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）−Ｃ０−４アルキル−Ｒｍ、
（１６）−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）−Ｒｍ、
（１７）−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−６アルキル−Ｒｍであって；前記アルキルが１〜５個の置換基で置換されていても良く；各置換基が独立に、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、−Ｃ１−４ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４ハロアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（ＲａＲｂ）、−Ｎ（Ｒａ）ＣＯ２Ｒｂ、−ＳＯ２Ｒａ、−Ｎ（Ｒａ）ＳＯ２Ｒｂ、−ＳＯ２Ｎ（ＲａＲｂ）または−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ（Ｒｂ）＝Ｏであるもの、
（１８）−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒｂ）−Ｃ０−４アルキル−Ｒｍ、
（１９）−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ０−４アルキル−Ｒｍ、または
（２０）−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２−Ｃ０−４アルキル−Ｒｍ
であり；
各Ｒｍが独立に、フェニルおよびナフチルから選択されるアリール；独立にＮ、ＯおよびＳから選択される１〜３個のヘテロ原子を有する５員もしくは６員飽和複素環；または独立にＮ、ＯおよびＳから選択される１〜３個のヘテロ原子を有する５員もしくは６員ヘテロ芳香環であり；
前記アリールが、１〜３個の置換基で置換されていても良く；各置換基が独立に、ハロゲン、−Ｃ１−４アルキル、−ＣＦ３、−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−ＯＣＦ３または−Ｎ（ＲａＲｂ）であり；
前記飽和複素環が、１〜３個の置換基で置換されていても良く；各置換基が独立に、−Ｃ１−４アルキルまたはオキソであり、さらにフェニル、−（ＣＨ２）１−２−フェニル、−Ｃ（＝Ｏ）−フェニル、−ＣＯ２−フェニルまたは−ＣＯ２−（ＣＨ２）１−２−フェニルでモノ置換されていても良く；
前記ヘテロ芳香環が１個もしくは２個の置換基で置換されていても良く；各置換基が独立に、−Ｃ１−４アルキルまたはオキソである請求項１に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項８】
Ｒ１が、−Ｒｋであり；
Ｒｋが、０〜１個の酸素原子および１〜３個の窒素原子を有する５員もしくは６員の飽和複素環あるいは０〜１個の酸素原子および１〜３個の窒素原子を有する５員もしくは６員の飽和複素環に縮合したベンゼン環である二環式複素環であり；
前記飽和複素環または二環式複素環が、１〜３個の置換基で置換されていても良く；各置換基が独立に、
（１）ハロゲン、
（２）１〜５個の置換基で置換されていても良い−Ｃ１−６アルキルであって；各置換基が独立に、ハロゲン、−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４ハロアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（ＲａＲｂ）、−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＨ２）０−２Ｎ（ＲａＲｂ）、Ｎ（Ｒａ）−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＨ２）０−２Ｎ（ＲｂＲｃ）、−ＳＯ２Ｒａ、−Ｎ（Ｒａ）ＳＯ２Ｒｂ、−ＳＯ２Ｎ（ＲａＲｂ）または−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ（Ｒｂ）＝Ｏであるもの、
（３）−ＮＯ２、
（４）オキソ、
（５）−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、
（６）−ＣＯ２Ｒａ、
（７）−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲａＲｂ）、
（８）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−４アルキル−Ｎ（ＲａＲｂ）、
（９）−ＳＲａ、
（１０）−Ｓ（＝Ｏ）Ｒａ、
（１１）−ＳＯ２Ｒａ、
（１２）−Ｎ（ＲａＲｂ）、
（１３）−Ｒｍ、
（１４）−Ｃ１−６アルキル−Ｒｍであって；前記アルキルが１〜５個の置換基で置換されていても良く；各置換基が独立に、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、−Ｃ１−４ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４ハロアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（ＲａＲｂ）、−Ｎ（Ｒａ）ＣＯ２Ｒｂ、−ＳＯ２Ｒａ、−Ｎ（Ｒａ）ＳＯ２Ｒｂ、−ＳＯ２Ｎ（ＲａＲｂ）または−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ（Ｒｂ）＝Ｏであるもの、
（１５）−Ｃ０−４アルキル−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ０−４アルキル−Ｒｍ、
（１６）−Ｃ０−４アルキル−Ｏ−Ｃ０−４アルキル−Ｒｍ、
（１７）−Ｃ０−４アルキル−Ｓ−Ｃ０−４アルキル−Ｒｍ、
（１８）−Ｃ０−４アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ０−４アルキル−Ｒｍ、
（１９）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ０−４アルキル−Ｒｍ、
（２０）−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）−Ｃ０−４アルキル−Ｒｍ、
（２１）−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）−Ｒｍ、
（２２）−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−６アルキル−Ｒｍであって；前記アルキルが１〜５個の置換基で置換されていても良く；各置換基が独立に、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、−Ｃ１−４ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４ハロアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（ＲａＲｂ）、−Ｎ（Ｒａ）ＣＯ２Ｒｂ、−ＳＯ２Ｒａ、−Ｎ（Ｒａ）ＳＯ２Ｒｂ、−ＳＯ２Ｎ（ＲａＲｂ）または−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ（Ｒｂ）＝Ｏであるもの、
（２３）−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒｂ）−Ｃ０−４アルキル−Ｒｍ、
（２４）−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ０−４アルキル−Ｒｍ、または
（２５）−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２−Ｃ０−４アルキル−Ｒｍ
であり；
各Ｒｍが独立に、フェニルおよびナフチルから選択されるアリール；独立にＮ、ＯおよびＳから選択される１〜３個のヘテロ原子を有する５員もしくは６員飽和複素環；独立にＮ、ＯおよびＳから選択される１〜３個のヘテロ原子を有する５員もしくは６員ヘテロ芳香環；または飽和もしくは不飽和であって、独立にＮ、ＯおよびＳから選択される１〜３個のヘテロ原子を有する９員もしくは１０員二環式複素環であり；
前記アリールが１〜３個の置換基で置換されていても良く；各置換基が独立に、ハロゲン、−Ｃ１−４アルキル、−ＣＦ３、−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−ＯＣＦ３または−Ｎ（ＲａＲｂ）であり；
前記飽和複素環が１〜３個の置換基で置換されていても良く；各置換基が独立に、−Ｃ１−４アルキルまたはオキソであり、さらにフェニル、−（ＣＨ２）１−２−フェニル、−Ｃ（＝Ｏ）−フェニル、−ＣＯ２−フェニルまたは−ＣＯ２−（ＣＨ２）１−２−フェニルでモノ置換されていても良く；
前記ヘテロ芳香環または前記二環式複素環が、１個もしくは２個の置換基で置換されていても良く；各置換基が独立に、−Ｃ１−４アルキルまたはオキソである請求項１に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項９】
下記式（ＩＩ）の化合物である請求項１に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
【化４】
2005510500.tif 000004
［式中、
Ｔは、
（１）−Ｈ、
（２）−ＯＨ、
（３）−Ｃ１−４ハロアルキル、
（４）−ＯＨもしくは−Ｏ−Ｃ１−４アルキルで置換されていても良い−Ｃ１−３アルキル、
（５）−Ｏ−Ｃ１−４ハロアルキル、
（６）−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、
（７）−Ｎ（ＲａＲｂ）、
（８）−Ｎ（Ｒａ）−（ＣＨ２）２−ＯＨ、
（９）−Ｎ（Ｒａ）−ＣＯ２Ｒｂ、
（１０）−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＨ２）１−２−Ｎ（ＲａＲｂ）、
（１１）−Ｒｋ、
（１２）−（ＣＨ２）１−４−Ｒｋ、
（１３）−（ＣＨ２）０−２−Ｏ−（ＣＨ２）０−２−Ｒｋ、
（１４）−（ＣＨ２）０−２−Ｎ（Ｒａ）−（ＣＨ２）０−３−Ｒｋ、または
（１５）−（ＣＨ２）０−２−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＨ２）０−２−Ｒｋ
であり；
Ｒｋは、フェニルおよびナフチルから選択されるアリール；独立にＮ、ＯおよびＳから選択される１〜３個のヘテロ原子を有する５員もしくは６員飽和複素環；独立にＮ、ＯおよびＳから選択される１〜３個のヘテロ原子を有する５員もしくは６員ヘテロ芳香環；または独立にＮ、ＯおよびＳから選択される１〜３個のヘテロ原子を有する５員もしくは６員飽和もしくは不飽和複素環に縮合したベンゼン環である二環式複素環であり；
前記アリールは、１〜４個の置換基で置換されていても良く；各置換基は独立に、ハロゲン、−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ１−４アルキル−ＯＲａ、−Ｃ１−４ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４ハロアルキルまたは−Ｎ（ＲａＲｂ）であり；
前記飽和複素環は、１〜４個の置換基で置換されていても良く；各置換基は独立に、−Ｃ１−４アルキル；−Ｃ１−４アルキル−ＯＲａ；−Ｃ１−４ハロアルキル；−Ｏ−Ｃ１−４アルキル；−Ｏ−Ｃ１−４ハロアルキル；−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ；オキソ；環炭素上で置換されたエチレンジオキシスピロ；フェニル；−ＣＨ２−フェニル；独立にＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５員もしくは６員飽和複素環；独立にＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５員もしくは６員環である−ＣＨ２−飽和複素環；または独立にＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子５員もしくは６員ヘテロ芳香環であり；
前記ヘテロ芳香環は、１〜４個の置換基で置換されていても良く；各置換基は独立に、−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ１−４アルキル−ＯＲａ、−Ｃ１−４ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４ハロアルキルまたはオキソであり；
前記二環式複素環は、１〜４個の置換基で置換されていても良く；各置換基は独立に、−Ｃ１−４アルキルまたはオキソであり；
Ｒ１２は、１〜３個の置換基で置換されていても良いフェニルであり；各置換基は独立に、−Ｆ、−Ｃｌ、Ｂｒ、−Ｃ１−４アルキル、−ＣＦ３、−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−ＯＣＦ３、２個の隣接する炭素原子に結合したメチレンジオキシ、またはフェニルであり；
各ＲａおよびＲｂは独立に、−Ｈまたは−Ｃ１−４アルキルであり；
ｓは０、１、２または３に等しい整数である。］
【請求項１０】
下記式（ＩＩＩ）の化合物である請求項１に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
【化５】
2005510500.tif 000005
［式中、
Ｑは、１〜３個の置換基で置換されていても良いフェニルであり；各置換基は独立に、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−ＯＨ、−Ｃ１−４アルキル、−ＣＦ３、−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−ＯＣＦ３、−ＣＮ、−ＳＲａまたは−ＳＯ２Ｒａであり；さらに２個の隣接する環炭素原子に結合したメチレンジオキシ、フェニルまたは−Ｏ−フェニルモノ置換されていても良い。］
【請求項１１】
Ｒ１が、
（１）１〜３個の置換基で置換されていても良い−Ｃ１−４アルキルであって；各置換基が独立に、フッ素、塩素、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４ハロアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（ＲａＲｂ）、−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＨ２）０−２Ｎ（ＲａＲｂ）、−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＨ２）１−２Ｎ（ＲｂＲｃ）、−ＳＯ２Ｒａ、−Ｎ（Ｒａ）ＳＯ２Ｒｂ、−ＳＯ２Ｎ（ＲａＲｂ）、−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ（Ｒｂ）＝Ｏ、
【化６】
2005510500.tif 000006
、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲｂＲｃ）、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲｂＲｃ）または−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ、
（２）−（ＣＨ２）１−３−Ｒｋ、
（３）−（ＣＨ２）１−３−Ｏ−（ＣＨ２）０−２−Ｒｋ、
（４）−（ＣＨ２）１−３−Ｎ−（ＣＨ２）０−２−Ｒｋ、
（５）−（ＣＨ２）１−３−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＨ２）０−２−Ｒｋ、
（６）−（ＣＨ２）１−３−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−（ＣＨ２）０−２−Ｒｋ、
（７）−（ＣＨ２）０−３−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）−（ＣＨ２）０−２−Ｒｋ、
（８）−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＨ２）０−２−Ｒｋ、
（９）−Ｃ（ＣＨ３）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ２Ｒｋ、
（１０）−Ｃ（ＣＨ３）２Ｎ（Ｒａ）ＣＨ２Ｒｋ、
（１１）−Ｃ（ＣＨ３）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｋ、
（１２）−Ｃ（Ｒｂ）（Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｋ）（ＣＨ２ＯＲｃ）、または
（１３）−Ｃ（Ｒｂ）（Ｎ（Ｒａ）（ＣＨ２）−Ｒｋ）（ＣＨ２ＯＲｃ）
であり；
Ｒｋが、フェニルおよびナフチルから選択されるアリール（ただし、Ｒ１が−（ＣＨ２）１−３−Ｒｋの場合、Ｒｋはフェニルではない）；インダニルおよびテトラヒドロナフチルから選択される二環式炭素環；独立にＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５員もしくは６員飽和複素環；独立にＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５員もしくは６員ヘテロ芳香環；または独立にＮ、ＯおよびＳから選択される１〜３個のヘテロ原子を有する５員もしくは６員飽和もしくは不飽和複素環に縮合したベンゼン環である二環式複素環（ただし、その二環式複素環はベンゾ−１，３−ジオキソリルではない）であり；
前記アリール、二環式炭素環、飽和複素環、ヘテロ芳香環または二環式複素環が、１〜３個の置換基で置換されていても良く；各置換基が独立に、
（１）フッ素、塩素もしくは臭素、
（２）−ＯＨ、
（３）−ＣＮ、
（４）−ＣＦ３、
（４）１個もしくは２個の置換基で置換されていても良い−Ｃ１−４アルキルであって；各置換基が独立に、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−ＯＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＳＲａまたは−Ｎ（ＲａＲｂ）であるもの、
（５）−ＯＣＦ３、
（５）−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、
（８）オキソ、
（９）２個の隣接する環炭素原子に結合したメチレンジオキシ、
（１０）−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、
（１１）−ＣＯ２Ｒａ、
（１２）−ＳＲａ、
（１３）−Ｓ（＝Ｏ）Ｒａ、
（１４）−Ｎ（ＲａＲｂ）、
（１５）−（ＣＨ２）０−２−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲａＲｂ）、
（１６）−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＨ２）１−２−Ｎ（ＲａＲｂ）または
（１７）−ＳＯ２Ｒａ
である請求項１に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項１２】
下記式（ＩＶ）の化合物である請求項１に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
【化７】
2005510500.tif 000007
［式中、
Ｑは、１〜３個の置換基で置換されていても良いフェニルであり；各置換基は独立に−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−ＯＨ、−Ｃ１−４アルキル、−ＣＦ３、−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−ＯＣＦ３、−ＣＮ、−ＳＲａまたは−ＳＯ２Ｒａであり；さらに、２個の隣接する環炭素原子に結合したメチレンジオキシ、フェニまたは−Ｏ−フェニルでモノ置換されていても良い。］
【請求項１３】
下記式（Ｖ）の化合物である請求項１に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
【化８】
2005510500.tif 000008
［式中、
Ｒ１３は、−Ｈまたは−Ｃ１−６アルキルであり；
Ｒ１４は、−Ｈ、−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＨ２）０−２−Ｊまたは−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−（ＣＨ２）０−２−Ｊであり；Ｊは、フェニルおよびナフチルから選択されるアリール；独立にＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５員もしくは６員飽和複素環；または独立にＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５員もしくは６員ヘテロ芳香環であり；
前記アリールは１〜３個の置換基で置換されていても良く；各置換基は独立に、フッ素、塩素、臭素、−ＣＦ３、−Ｃ１−４アルキル、−ＯＣＦ３または−Ｏ−Ｃ１−４アルキルであり；
前記飽和複素環またはヘテロ芳香環は、１〜３個の置換基で置換されていても良く；各置換基は独立に、フッ素、塩素、臭素、−ＣＦ３、−Ｃ１−４アルキル、−ＯＣＦ３、−Ｏ−Ｃ１−４アルキルまたはオキソであり；
Ｒ１５およびＲ１６はそれぞれ独立に、−Ｃ１−６アルキルであり；あるいは別の形態として、Ｒ１５とＲ１６がそれら両方が結合している炭素原子と一体となって、Ｃ３−８シクロアルキルを形成しており；
Ｑは、１〜３個の置換基で置換されていても良いフェニルであり；各置換基は独立に、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−ＯＨ、−Ｃ１−４アルキル、−ＣＦ３、−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−ＯＣＦ３、−ＣＮ、−ＳＲａまたは−ＳＯ２Ｒａであり；さらに、２個の隣接する環炭素原子に結合したメチレンジオキシ、フェニルまたは−Ｏ−フェニルでモノ置換されていても良い。］
【請求項１４】
Ｎ−（４−フルオロベンジル）−５，６−ジヒドロキシ−２−［１−メチル−１−（メチルアミノ）エチル］ピリミジン−４−カルボキサミド；
Ｎ−（４−フルオロベンジル）−５，６−ジヒドロキシ−２−（４−メチルモルホリン−３−イル）ピリミジン−４カルボキサミド；
２−［１−ベンゾイル−４−（Ｎ，Ｎ−ジメチルグリシル）ピペラジン−２−イル］−Ｎ−（４−フルオロベンジル）−５，６−ジヒドロキシピリミジン−４−カルボキサミド；
２−（１−ベンゾイル−４−メチルピペラジン−２−イル）−Ｎ−（４−フルオロベンジル）−５，６−ジヒドロキシピリミジン−４−カルボキサミド；
Ｎ−（４−フルオロベンジル）−５，６−ジヒドロキシ−２−（１−メチルピペリジン−２−イル）ピリミジン−４−カルボキサミド；
Ｎ−（４−フルオロベンジル）−５，６−ジヒドロキシ−２−［１−（ピリジン−２−イルカルボニル）−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−２−イル］ピリミジン−４−カルボキサミド；
Ｎ−（４−フルオロベンジル）−５，６−ジヒドロキシ−２−［４−メチル−１−（ピリジン−２−イルカルボニル）ピペラジン−２−イル］ピリミジン−４−カルボキサミド；
Ｎ−（４−フルオロベンジル）−５，６−ジヒドロキシ−２−［１−メチル−４−（ピリジン−２−イルカルボニル）ピペラジン−２−イル］ピリミジン−４−カルボキサミド；
２−（１−エチルピペリジン−２−イル）−Ｎ−（４−フルオロベンジル）−５，６−ジヒドロキシピリミジン−４−カルボキサミド；
Ｎ−（４−フルオロベンジル）−５，６−ジヒドロキシ−２−（４−イソプロピル−１−メチルピペラジン−２−イル）ピリミジン−４−カルボキサミド；
２−［１−（アセチルアミノ）シクロヘキシル］−Ｎ−（４−フルオロベンジル）−５，６−ジヒドロキシピリミジン−４−カルボキサミド；
Ｎ−（４−フルオロベンジル）−５，６−ジヒドロキシ−２−［１−（モルホリン−４−イルアセチル）ピペリジン−２−イル］ピリミジン−４−カルボキサミド；
Ｎ−（４−フルオロベンジル）−５，６−ジヒドロキシ−２−（ピロリジン−１−イルメチル）ピリミジン−４−カルボキサミド；
Ｎ−（４−フルオロベンジル）−５，６−ジヒドロキシ−２−（１−メチルピロリジン−２−イル）ピリミジン−４−カルボキサミド；
２−［１−（Ｎ，Ｎ−ジメチルグリシル）ピペリジン−２−イル］−Ｎ−（４−フルオロベンジル）−５，６−ジヒドロキシピリミジン−４−カルボキサミド；
Ｎ−（４−フルオロベンジル）−５，６−ジヒドロキシ−２−｛１−メチル−１−［（ピリジン−２−カルボニル）アミノ］エチル｝ピリミジン−４−カルボキサミド；
２−［１−（ジメチルアミノ）−２−フェニルエチル］−Ｎ−（４−フルオロベンジル）−５，６−ジヒドロキシピリミジン−４−カルボキサミド；
２−｛１−［（２，４−ジメチル−１，３−チアゾール−５−イル）カルボニル］ピペリジン−２−イル｝−Ｎ−（４−フルオロベンジル）−５，６−ジヒドロキシピリミジン−４−カルボキサミド；
２−［１−（３−クロロベンゾイル）−４−メチルピペラジン−２−イル］−Ｎ−（４−フルオロベンジル）−５，６−ジヒドロキシピリミジン−４−カルボキサミド；
Ｎ−（４−フルオロベンジル）−５，６−ジヒドロキシ−２−［１−メチル−４−（メチルスルホニル）ピペラジン−２−イル］ピリミジン−４−カルボキサミド；
Ｎ−（４−フルオロベンジル）−５，６−ジヒドロキシ−２−（１−イソプロピル−４−メチルピペラジン−２−イル）ピリミジン−４−カルボキサミド；
Ｎ−（３−ブロモ−４−フルオロベンジル）−２−［１−（ジメチルアミノ）−１−メチルエチル］−５，６−ジヒドロキシピリミジン−４−カルボキサミド；
２−［１−（ジメチルアミノ）シクロヘキシル］−Ｎ−（４−フルオロベンジル）−５，６−ジヒドロキシピリミジン−４−カルボキサミド；
Ｎ−（４−フルオロベンジル）−５，６−ジヒドロキシ−２−｛１−［（ピリジン−２−イルカルボニル）アミノ］シクロヘキシル｝ピリミジン−４−カルボキサミド；
２−（４−ベンジル−１−メチルピペラジン−２−イル）−Ｎ−（４−フルオロベンジル）−５，６−ジヒドロキシピリミジン−４−カルボキサミド；
Ｎ−（２，３−ジメトキシベンジル）−５，６−ジヒドロキシ−２−［４−（１−ピペリジン−１−イルエチル）フェニル］ピリミジン−４−カルボキサミド；
Ｎ−（４−フルオロベンジル）−５，６−ジヒドロキシ−２−（２−メチル−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−３−イル）ピリミジン−４−カルボキサミド；
Ｎ−（２，３−ジメトキシベンジル）−２−［１−（Ｎ，Ｎ−ジメチルグリシル）ピペリジン−２−イル］−５，６−ジヒドロキシピリミジン−４−カルボキサミド；
２−［１−（アニリノカルボニル）ピペリジン−２−イル］−Ｎ−（４−フルオロベンジル）−５，６−ジヒドロキシピリミジン−４−カルボキサミド；
２−［（２Ｓ，４Ｒ）−１−ベンゾイル−４−（ベンジルオキシ）ピロリジン−２−イル］−Ｎ−（４−フルオロベンジル）−５，６−ジヒドロキシピリミジン−４−カルボキサミド；
Ｎ−（４−フルオロベンジル）−５，６−ジヒドロキシ−２−［１−（ピリジン−２−イルカルボニル）ピペリジン−２−イル］ピリミジン−４−カルボキサミド；
Ｎ−（４−フルオロベンジル）−５，６−ジヒドロキシ−２−［２−（モルホリン−４−イルアセチル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−３−イル］ピリミジン−４−カルボキサミド；
Ｎ−（４−フルオロベンジル）−５，６−ジヒドロキシ−２−｛２−フェニル−１−［（ピリジン−２−カルボニル）アミノ］エチル｝ピリミジン−４−カルボキサミド；
２−（１−ベンゾイルピペリジン−２−イル）−Ｎ−（４−フルオロベンジル）−５，６−ジヒドロキシピリミジン−４−カルボキサミド；
２−（１−ベンジルピペリジン−２−イル）−Ｎ−（４−フルオロベンジル）−５，６−ジヒドロキシピリミジン−４−カルボキサミド；
２−（１−ベンゾイルピロリジン−２−イル）−Ｎ−（４−フルオロベンジル）−５，６−ジヒドロキシピリミジン−４−カルボキサミド；
Ｎ−（４−フルオロベンジル）−５，６−ジヒドロキシ−２−（１−イソニコチノイルピペリジン−２−イル）ピリミジン−４−カルボキサミド；
Ｎ−（２，３−ジメトキシベンジル）−５，６−ジヒドロキシ−２−（１−イソニコチノイルピペリジン−２−イル）ピリミジン−４−カルボキサミド；
Ｎ−（４−フルオロベンジル）−５，６−ジヒドロキシ−２−［１−（メチルスルホニル）ピペリジン−２−イル］ピリミジン−４−カルボキサミド；
２−（１−ベンゾイル−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−２−イル）−Ｎ−（４−フルオロベンジル）−５，６−ジヒドロキシピリミジン−４−カルボキサミド；
２−｛１−［（Ｎ，Ｎ−ジメチルグリシル）アミノ］−２−フェニルエチル｝−Ｎ−（４−フルオロベンジル）−５，６−ジヒドロキシピリミジン−４−カルボキサミド；
Ｎ−（２，３−ジメトキシベンジル）−５，６−ジヒドロキシ−２−［４−（ピペリジン−１−イルメチル）フェニル］ピリミジン−４−カルボキサミド；
２−｛４−［（ジエチルアミノ）メチル］フェニル｝−Ｎ−（２，３−ジメトキシベンジル）−５，６−ジヒドロキシピリミジン−４−カルボキサミド；
Ｎ−（４−フルオロベンジル）−５，６−ジヒドロキシ−２−［１−（ピリジン−４−イルメチル）ピペリジン−２−イル］ピリミジン−４−カルボキサミド；
２−（１−ベンゾイルピロリジン−２−イル）−Ｎ−（２，３−ジメトキシベンジル）−５，６−ジヒドロキシピリミジン−４−カルボキサミド；
２−（４−｛［（４−フルオロベンジル）アミノ］カルボニル｝−５，６−ジヒドロキシピリミジン−２−イル）モルホリン−４−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル；
Ｎ−（４−フルオロベンジル）−５，６−ジヒドロキシ−２−［１−（ピリジン−３−イルカルボニル）ピペリジン−２−イル］ピリミジン−４−カルボキサミド；
２−［２−（Ｎ，Ｎ−ジメチルグリシル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−３−イル］−Ｎ−（４−フルオロベンジル）−５，６−ジヒドロキシピリミジン−４−カルボキサミド；
２−（１−ベンゾイル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−（４−フルオロベンジル）−５，６−ジヒドロキシピリミジン−４−カルボキサミド；
２−（２−ベンゾイル−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−３−イル）−Ｎ−（４−フルオロベンジル）−５，６−ジヒドロキシピリミジン−４−カルボキサミド；
２−（１−アミノ−２−フェニルエチル）−Ｎ−（４−フルオロベンジル）−５，６−ジヒドロキシピリミジン−４−カルボキサミド；
２−（４−ベンジルモルホリン−３−イル）−Ｎ−（４−フルオロベンジル）−５，６−ジヒドロキシピリミジン−４−カルボキサミド；
Ｎ−（４−フルオロベンジル）−５，６−ジヒドロキシ−２−｛１−［（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）カルボニル］ピペリジン−２−イル｝ピリミジン−４−カルボキサミド；
Ｎ−（２，３−ジメトキシベンジル）−５，６−ジヒドロキシ−２−［４−（モルホリン−４−イルメチル）フェニル］ピリミジン−４−カルボキサミド；
Ｎ−（４−フルオロベンジル）−５，６−ジヒドロキシ−２−（モルホリン−４−イルメチル）ピリミジン−４−カルボキサミド；
Ｎ−（４−フルオロベンジル）−５，６−ジヒドロキシピリミジン−４−カルボキサミド；
２−｛４−［（｛［（２−クロロフェニル）スルホニル］アミノ｝カルボニル）アミノ］チエン−３−イル｝−Ｎ−（２，３−ジメトキシベンジル）−５，６−ジヒドロキシピリミジン−４−カルボキサミド；
Ｎ４−（４−フルオロベンジル）−５，６−ジヒドロキシ−Ｎ２−（ピリジン−２−イルメチル）ピリミジン−２，４−ジカルボキサミド；
２−ベンジル−Ｎ−（４−フルオロベンジル）−５−ヒドロキシ−６−（２−モルホリン−４−イルエトキシ）ピリミジン−４−カルボキサミド
からなる群から選択される化合物である請求項１に記載の化合物および該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項１５】
ベンジル１−［４−（｛［４−フルオロ−２−（メチルスルホニル）ベンジル］アミノ｝カルボニル）−５，６−ジヒドロキシピリミジン−２−イル］−１−メチルエチルカーバメート；
２−（１−アミノ−１−メチルエチル）−Ｎ−［４−フルオロ−２−（メチルスルホニル）ベンジル］−５，６−ジヒドロキシピリミジン−４−カルボキサミド；
２−［１−（ジメチルアミノ）−１−メチルエチル］−Ｎ−［４−フルオロ−２−（メチルスルホニル）ベンジル］−５，６−ジヒドロキシピリミジン−４−カルボキサミド；
２−（１−アミノシクロプロピル）−Ｎ−（４−フルオロベンジル）−５，６−ジヒドロキシピリミジン−４−カルボキサミド；
２−［１−（ジメチルアミノ）シクロプロピル］−Ｎ−（４−フルオロベンジル）−５，６−ジヒドロキシピリミジン−４−カルボキサミド；
Ｎ−（４−フルオロベンジル）−５，６−ジヒドロキシ−２−｛１−［（ピラジン−２−イルカルボニル）アミノ］シクロプロピル｝ピリミジン−４−カルボキサミド；
ベンジル１−（４−｛［４−フルオロベンジル）アミノ］カルボニル｝−５，６−ジヒドロキシピリミジン−２−イル）シクロペンチルカーバメート；
２−（１−アミノシクロペンチル）−Ｎ−（４−フルオロベンジル）−５，６−ジヒドロキシピリミジン−４−カルボキサミド；
２−［１−（ジメチルアミノ）シクロペンチル］−Ｎ−（４−フルオロベンジル）−５，６−ジヒドロキシピリミジン−４−カルボキサミド；
２−（１−｛［（エチルアミノ）カルボニル］アミノ｝−１−メチルエチル）−Ｎ−（４−フルオロベンジル）−５，６−ジヒドロキシピリミジン−４−カルボキサミド；
２−［１−（ベンジルアミノ）−１−メチルエチル］−Ｎ−（４−フルオロベンジル）−５，６−ジヒドロキシピリミジン−４−カルボキサミド；
２−［１−（ベンゾイルアミノ）−１−メチルエチル］−Ｎ−（４−フルオロベンジル）−５，６−ジヒドロキシピリミジン−４−カルボキサミド；
２−｛１−［ベンジル（メチル）アミノ］−１−メチルエチル｝−Ｎ−（４−フルオロベンジル）−５，６−ジヒドロキシピリミジン−４−カルボキサミド；
２−［１−（ジメチルアミノ）−１−メチルエチル］−Ｎ−（２−エトキシベンジル）−５，６−ジヒドロキシピリミジン−４−カルボキサミド；
Ｎ−（２−クロロベンジル）−２−［１−（ジメチルアミノ）−１−メチルエチル］−５，６−ジヒドロキシピリミジン−４−カルボキサミド；
Ｎ−（２−クロロベンジル）−２−［１−（ジメチルアミノ）−１−メチルエチル］−５，６−ジヒドロキシピリミジン−４−カルボキサミド；
Ｎ−（５−クロロ−２−メチルベンジル）−２−［１−（ジメチルアミノ）−１−メチルエチル］−５，６−ジヒドロキシピリミジン−４−カルボキサミド；
Ｎ−（４−フルオロベンジル）−５，６−ジヒドロキシ−２−｛１−メチル−１−［（ピラジン−２−イルカルボニル）アミノ］エチル｝ピリミジン−４−カルボキサミド；
２−［１−（ジエチルアミノ）−１−メチルエチル］−Ｎ−（４−フルオロベンジル）−５，６−ジヒドロキシピリミジン−４−カルボキサミド；
Ｎ−（４−フルオロベンジル）−５，６−ジヒドロキシ−２−（１−メチル−１−モルホリン−４−イルエチル）ピリミジン−４−カルボキサミド；
Ｎ−（４−フルオロベンジル）−５，６−ジヒドロキシ−２−（１−メチル−１−ピペリジン−１−イルエチル）ピリミジン−４−カルボキサミド；
Ｎ−（４−フルオロベンジル）−５，６−ジヒドロキシ−２−（１−メチル−１−ピロリジン−１−イルエチル）ピリミジン−４−カルボキサミド；
Ｎ−（４−フルオロベンジル）−５，６−ジヒドロキシ−２−｛１−メチル−１−［メチル（ピリジン−４−イルメチル）アミノ］エチル｝ピリミジン−４−カルボキサミド；
２−［１−（ジメチルアミノ）−１−メチルエチル］−５，６−ジヒドロキシ−Ｎ−［２−（メチルチオ）ベンジル］ピリミジン−４−カルボキサミド；
Ｎ１，Ｎ１−ジエチル−Ｎ〜２〜−［１−（４−｛［（４−フルオロベンジル）アミノ］カルボニル｝−５，６−ジヒドロキシピリミジン−２−イル）−１−メチルエチル］エタンジアミド；
２−［１−（１，４−ジオキサ−８−アザスピロ［４．５］デク−８−イル）−１−メチルエチル］−Ｎ−（４−フルオロベンジル）−５，６−ジヒドロキシピリミジン−４−カルボキサミド；
Ｎ−（４−フルオロベンジル）−５，６−ジヒドロキシ−２−（１−メチル−１−｛［（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）カルボニル］アミノ｝エチル）ピリミジン−４−カルボキサミド；
Ｎ−（４−フルオロベンジル）−５，６−ジヒドロキシ−２−［１−メチル−１−（４−オキソピペリジン−１−イル）エチル］ピリミジン−４−カルボキサミド；
Ｎ−（４−フルオロベンジル）−５，６−ジヒドロキシ−２−｛１−メチル−１−［メチル（ピリジン−２−イルメチル）アミノ］エチル｝ピリミジン−４−カルボキサミド；
Ｎ−［１−（４−｛［（４−フルオロベンジル）アミノ］カルボニル｝−５，６−ジヒドロキシピリミジン−２−イル）−１−メチルエチル］−４−メチルモルホリン−２−カルボキサミド；
２−｛１−［アセチル（メチル）アミノ］−１−メチルエチル｝−Ｎ−（４−フルオロベンジル）−５，６−ジヒドロキシピリミジン−４−カルボキサミド；
２−［１−（アセチルアミノ）−１−メチルエチル］−Ｎ−（４−フルオロベンジル）−５，６−ジヒドロキシピリミジン−４−カルボキサミド；
２−｛１−［４−（ジメチルアミノ）ピペリジン−１−イル］−１−メチルエチル｝−Ｎ−（４−フルオロベンジル）−５，６−ジヒドロキシピリミジン−４−カルボキサミド；
Ｎ−（２，３−ジメトキシベンジル）−２−［１−（ジメチルアミノ）−１−メチルエチル］−５，６−ジヒドロキシピリミジン−４−カルボキサミド；
２−［４−（ジメチルアミノ）テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル］−Ｎ−（４−フルオロベンジル）−５，６−ジヒドロキシピリミジン−４−カルボキサミド；
Ｎ−（４−フルオロベンジル）−５，６−ジヒドロキシ−２−（７−メチル−７−アザビシクロ［２．２．１］ヘプト−１−イル）ピリミジン−４−カルボキサミド；
２−（７−アセチル−７−アザビシクロ［２．２．１］ヘプト−１−イル）−Ｎ−（４−フルオロベンジル）−５，６−ジヒドロキシピリミジン−４−カルボキサミド；
２−（２−アセチル−２−アザビシクロ［２．１．１］ヘキス−１−イル）−Ｎ−（４−フルオロベンジル）−５，６−ジヒドロキシピリミジン−４−カルボキサミド；
Ｎ−（４−フルオロベンジル）−５，６−ジヒドロキシ−２−（２−メチル−２−アザビシクロ［２．１．１］ヘキス−１−イル）ピリミジン−４−カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ）−４−（ベンジルオキシ）−２−（４−｛［（４−フルオロベンジル）アミノ］カルボニル｝−５，６−ジヒドロキシピリミジン−２−イル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル；
２−［（２Ｓ，４Ｒ）−４−（ベンジルオキシ）ピペリジン−２−イル］−Ｎ−（４−フルオロベンジル）−５，６−ジヒドロキシピリミジン−４−カルボキサミド；
２−［（２Ｓ，４Ｒ）−４−（ベンジルオキシ）−１−メチルピペリジン−２−イル］−Ｎ−（４−フルオロベンジル）−５，６−ジヒドロキシピリミジン−４−カルボキサミド；
Ｎ−（４−フルオロベンジル）−５，６−ジヒドロキシ−２−［（２Ｓ，４Ｒ）−４−ヒドロキシ−１−メチルピペリジン−２−イル］ピリミジン−４−カルボキサミド；
２−［１−アセチル−４−（ベンジルオキシ）ピペリジン−２−イル］−Ｎ−（４−フルオロベンジル）−５，６−ジヒドロキシピリミジン−４−カルボキサミド；
２−（１−エチル−４−メチルピペラジン−２−イル）−Ｎ−（４−フルオロベンジル）−５，６−ジヒドロキシピリミジン−４−カルボキサミド；
Ｎ−（４−フルオロベンジル）−５，６−ジヒドロキシ−２−［４−メチル−１−（ピラジン−２−イルカルボニル）ピペラジン−２−イル］ピリミジン−４−カルボキサミド；
３−（４−｛［（４−フルオロベンジル）アミノ］カルボニル｝−５，６−ジヒドロキシピリミジン−２−イル）チオモルホリン−４−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル；
Ｎ−（４−フルオロベンジル）−５，６−ジヒドロキシ−２−チオモルホリン−３−イルピリミジン−４−カルボキサミド；
Ｎ−（４−フルオロベンジル）−５，６−ジヒドロキシ−２−（４−メチルチオモルホリン−３−イル）ピリミジン−４−カルボキサミド；
Ｎ−（４−フルオロベンジル）−５，６−ジヒドロキシ−２−［４−（ピリジン−２−イルカルボニル）チオモルホリン−３−イル］ピリミジン−４−カルボキサミド；
２−（４−アセチルチオモルホリン−３−イル）−Ｎ−（４−フルオロベンジル）−５，６−ジヒドロキシピリミジン−４−カルボキサミド；
ｔｅｒｔ−ブチル１−（４−｛［（４−フルオロベンジル）アミノ］カルボニル｝−５，６−ジヒドロキシピリミジン−２−イル）−２−メトキシエチルカーバメート；
２−［１−（ジメチルアミノ）−２−メトキシエチル］−Ｎ−（４−フルオロベンジル）−５，６−ジヒドロキシピリミジン−４−カルボキサミド；
２−［１−（アセチルアミノ）−２−メトキシエチル］−Ｎ−（４−フルオロベンジル）−５，６−ジヒドロキシピリミジン−４−カルボキサミド；
２−（１−アミノ−２−メトキシエチル）−Ｎ−（４−フルオロベンジル）−５，６−ジヒドロキシピリミジン−４−カルボキサミド；
Ｎ−（４−フルオロベンジル）−５，６−ジヒドロキシ−２−｛２−メトキシ−１−［（ピリジン−２−イルカルボニル）アミノ］エチル｝ピリミジン−４−カルボキサミド；
Ｎ−（４−フルオロベンジル）−２−［１−（ホルミルアミノ）−２−メトキシエチル］−５，６−ジヒドロキシピリミジン−４−カルボキサミド；
Ｎ−（４−フルオロベンジル）−５，６−ジヒドロキシ−２−［２−メトキシ−１−（メチルアミノ）エチル］ピリミジン−４−カルボキサミド；
２−｛１−［アセチル（メチル）アミノ］−２−メトキシエチル｝−Ｎ−（４−フルオロベンジル）−５，６−ジヒドロキシピリミジン−４−カルボキサミド；
Ｎ−（４−フルオロベンジル）−５，６−ジヒドロキシ−２−［２−メトキシ−１−［メチル（ピリジン−２−イルカルボニル）アミノ］エチル｝ピリミジン−４−カルボキサミド；
Ｎ−（４−フルオロベンジル）−５，６−ジヒドロキシ−２−［（４Ｒ）−３−（ピリジン−２−イルカルボニル）−１，３−チアゾリジン−４−イル］ピリミジン−４−カルボキサミド；
Ｎ−（４−フルオロベンジル）−５，６−ジヒドロキシ−２−［（４Ｒ）−１，３−チアゾリジン−４−イル］ピリミジン−４−カルボキサミド；
Ｎ−（４−フルオロベンジル）−５，６−ジヒドロキシ−２−［（４Ｒ）−３−メチル−１，３−チアゾリジン−４−イル］ピリミジン−４−カルボキサミド；
２−（３−アセチル−１，３−チアゾリジン−２−イル）−Ｎ−（４−フルオロベンジル）−５，６−ジヒドロキシピリミジン−４−カルボキサミド；
Ｎ−（４−フルオロベンジル）−５，６−ジヒドロキシ−２−（３−メチル−１，３−チアゾリジン−２−イル）ピリミジン−４−カルボキサミド；
Ｎ−（４−フルオロベンジル）−５，６−ジヒドロキシ−２−（１，２，４−トリメチルピペラジン−２−イル）ピリミジン−４−カルボキサミド；
２−［２，４−ジメチル−１−（ピラジン−２−イルカルボニル）ピペラジン−２−イル］−Ｎ−（４−フルオロベンジル）−５，６−ジヒドロキシピリミジン−４−カルボキサミド；
２−（１−アセチル−２，４−ジメチルピペラジン−２−イル）−Ｎ−（４−フルオロベンジル）−５，６−ジヒドロキシピリミジン−４−カルボキサミド；
ｔｅｒｔ−ブチル１−（４−｛［（４−フルオロベンジル）アミノ］カルボニル｝−５，６−ジヒドロキシピリミジン−２−イル）−２−メトキシ−１−メチルエチルカーバメート；
２−（１−アミノ−２−メトキシ−１−メチルエチル）−Ｎ−（４−フルオロベンジル）−５，６−ジヒドロキシピリミジン−４−カルボキサミド；
２−［１−（アセチルアミノ）−２−メトキシ−１−メチルエチル］−Ｎ−（４−フルオロベンジル）−５，６−ジヒドロキシピリミジン−４−カルボキサミド；
２−［１−（ジメチルアミノ）−２−メトキシ−１−メチルエチル］−Ｎ−（４−フルオロベンジル）−５，６−ジヒドロキシピリミジン−４−カルボキサミド；
Ｎ−（４−フルオロベンジル）−５，６−ジヒドロキシ−２−［２−メトキシ−１−メチル−１−（メチルアミノ）エチル］ピリミジン−４−カルボキサミド；
Ｎ−（４−フルオロベンジル）−５，６−ジヒドロキシ−２−｛２−メトキシ−１−メチル−１−［（ピリジン−２−イルカルボニル）アミノ］エチル｝ピリミジン−４−カルボキサミド；
２−（１，２−ジメチルピペリジン−２−イル）−Ｎ−（４−フルオロベンジル）−５，６−ジヒドロキシピリミジン−４−カルボキサミド；
２−｛１−［アセチル（メチル）アミノ］−２−メトキシ−１−メチルエチル｝−Ｎ−（４−フルオロベンジル）−５，６−ジヒドロキシピリミジン−４−カルボキサミド；
Ｎ−（４−フルオロベンジル）−５，６−ジヒドロキシ−２−｛２−メトキシ−１−メチル−１−［メチル（ピリジン−２−イルカルボニル）アミノ］エチル｝ピリミジン−４−カルボキサミド；
２−｛１−［（シクロヘキシルメチル）（メチル）アミノ］−２−メトキシ−１−メチルエチル｝−Ｎ−（４−フルオロベンジル）−５，６−ジヒドロキシピリミジン−４−カルボキサミド；
２−｛１−［（シクロヘキシルメチル）アミノ］−２−メトキシ−１−メチルエチル｝−Ｎ−（４−フルオロベンジル）−５，６−ジヒドロキシピリミジン−４−カルボキサミド；
２−｛１−［（シクロヘキシルメチル）アミノ］−２−メトキシ−１−メチルエチル｝−Ｎ−（４−フルオロベンジル）−５，６−ジヒドロキシピリミジン−４−カルボキサミド；
２−（４−アセチル−１，２−ジメチルピペラジン−２−イル）−Ｎ−（４−フルオロベンジル）−５，６−ジヒドロキシピリミジン−４−カルボキサミド；
２−（１−アセチル−２−メチルピペリジン−２−イル）−Ｎ−（４−フルオロベンジル）−５，６−ジヒドロキシピリミジン−４−カルボキサミド；
Ｎ−（４−フルオロベンジル）−５，６−ジヒドロキシ−２−［２−メチル−１−（ピラジン−２−イルカルボニル）ピペリジン−２−イル］ピリミジン−４−カルボキサミド；
Ｎ−（２，３−ジメトキシベンジル）−２−（１，２−ジメチルピペリジン−２−イル）−５，６−ジヒドロキシピリミジン−４−カルボキサミド；
Ｎ−（４−フルオロベンジル）−５，６−ジヒドロキシ−２−［２−メチル−１−（ピリジン−２−イルカルボニル）ピペリジン−２−イル］ピリミジン−４−カルボキサミド；
２−｛１−［（２，４−ジメチル−１，３−チアゾール−５−イル）カルボニル］−２−メチルピペリジン−２−イル｝−Ｎ−（４−フルオロベンジル）−５，６−ジヒドロキシピリミジン−４−カルボキサミド；
２−［（２Ｓ）−１−アセチル−２−メチルピロリジン−２−イル］−Ｎ−（４−フルオロベンジル）−５，６−ジヒドロキシピリミジン−４−カルボキサミド；
からなる群から選択される化合物である請求項１に記載の化合物および該化合物の製薬上許容される塩。