【手続補正書】
【提出日】平成17年8月25日(2005.8.25)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記一般式(I)の化合物、任意に互変異性体、ラセミ体、エナンチオマー、ジアステレオマー、それらの混合物、又は任意にそれらの薬理学的に許容性の酸付加塩の形態でもよい化合物。
【化１】
2005501904.tif 000001
（式中、
R1は、水素、NH2、XH、ハロゲン及びC1-C3-アルキル基（任意に、1個以上のハロゲン原子で置換されていてもよい）から選択される基を表し、
R2は、水素、CHO、XH、-X-C1-C2-アルキル及び任意に置換されていてもよいC1-C3-アルキル基から選択される基を表し、
R3、R4は、同一又は異なっていてもよく、任意に置換されていてもよいC1-C10-アルキル、C2-C10-アルケニル、C2-C10-アルキニル、アリール、ヘテロアリール、C3-C8-シクロアルキル、C3-C8-ヘテロシクロアルキル、-X-アリール、-X-ヘテロアリール、-X-シクロアルキル、-X-ヘテロシクロアルキル、-NR8-アリール、-NR8-ヘテロアリール、-NR8-シクロアルキル、及び-NR8-ヘテロシクロアルキルから選択される基、又は
水素、ハロゲン、COXR8、CON(R8)2、COR8及びXR8から選択される基を表し、或いは
R3とR4が一緒に2-〜5-員アルキルブリッジ（1〜2個のヘテロ原子を含んでいてもよい）を表し、
R5は、水素又は任意に置換されていてもよいC1-C10-アルキル、C2-C10-アルケニル、C2-C10-アルキニル、アリール、ヘテロアリール及び-C3-C6-シクロアルキルから選択される
基を表し、或いは
R3とR5又はR4とR5が一緒に飽和若しくは不飽和C3-C4-アルキルブリッジ（1〜2個のヘテロ原子を含んでいてもよい）を表し、
R6は、任意に置換されていてもよいアリール又はヘテロアリールを表し、
R7は、水素又は-CO-X-C1-C4-アルキルを表し、かつ
Xは、各場合相互独立的に、O又はSを表し、
R8は、各場合相互独立的に、水素又は任意に置換されていてもよいC1-C4-アルキル、C2-C4-アルケニル、C2-C4-アルキニル及びフェニルから選択される基を表す）
【請求項２】
請求項１に記載の化合物であって、式中、
X及びR6は、前記意味を有し、かつ
R1が、水素を表し、
R2が、CHO、OH、及びCH3基から選択される基を表し、
R3、R4は、同一又は異なっていてもよく、水素、任意に置換されていてもよいC1-C6-アルキル、C2-C6-アルケニル、C2-C6-アルキニル、C3-C7-シクロアルキルから選択される基を表し、或いは
R3とR4が一緒にC2-C5-アルキルブリッジを表し、
R5が、任意に置換されていてもよいC1-C10-アルキル、C2-C10-アルケニル、C2-C10-アルキニル、C3-C6-シクロアルキル及びC3-C6-シクロアルケニルから選択される基を表し、或いは
R3とR5又はR4とR5が一緒に飽和若しくは不飽和C3-C4-アルキルブリッジ（1〜2個のヘテロ原子を含んでいてもよい）を表し、かつ
R7が、水素を表す、
任意に互変異性体、ラセミ体、エナンチオマー、ジアステレオマー、それらの混合物、又は任意にそれらの薬理学的に許容性の酸付加塩の形態でもよい化合物。
【請求項３】
請求項１又は２に記載の化合物であって、式中、
R1〜R5、R7、R8及びXは、前記意味を有し、かつ
R6が、下記一般式の基を表し、
【化２】
2005501904.tif 000002
式中、
nは、1、2、3又は4を表し、
R9は、任意に置換されていてもよいC1-C6-アルキル、C2-C6-アルケニル、C2-C6-アルキニル、-CONH-C1-C10-アルキレン、-O-アリール、-O-ヘテロアリール、-O-シクロアルキル、-O-ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル及びヘテロシクロアルキルから選択される基又は-O-C1-C6-アルキル-Q1、-CONR8-C1-C10-アルキル-Q1、-CONR8-C2-C10-アルケニル-Q1、-CONR8-Q2、ハロゲン、OH、-SO2R8、-SO2N(R8)2、-COR8、-COOR8 、-N(R8)2、-NHCOR8、CONR8OC1-C10アルキルQ1及びCONR8OQ2から選択される基を表し、
Q1は、水素、-NHCOR8、又は任意に置換されていてもよい-NH-アリール、-NH-ヘテロアリール、アリール、ヘテロアリール、C3-C8-シクロアルキル-及びヘテロシクロアルキル基から選択される基を表し、
Q2は、水素又は任意に置換されていてもよいアリール、ヘテロアリール、C3-C8-ヘテロシクロアルキル、C3-C8-シクロアルキル-及びC1-C4-アルキル-C3-C8-シクロアルキル基から選択される基を表し、
R10は、同一又は異なっていてもよく、任意に置換されていてもよいC1-C6-アルキル、C2-C6-アルケニル及びC2-C6-アルキニル、-O-C1-C6-アルキル、-O-C2-C6-アルケニル、-O-C2-C6-アルキニル、C3-C6-ヘテロシクロアルキル及びC3-C6-シクロアルキルから選択される基、又は水素、-CONH2、-COOR8、-OCON(R8)2、-N(R8)2、-NHCOR8、-NHCON(R8)2、-NO2及びハロゲンから選択される基を表し、
或いは
隣接基R9とR10が一緒に下記一般式のブリッジを表し、
【化３】
2005501904.tif 000003
式中、
Yは、O、S又はNR11を表し、
mは、0、1又は2を表し、
R11は、水素又はC1-C2-アルキルを表し、かつ
R12は、水素又は任意に置換されていてもよいフェニル、ピリジル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、-C1-C3-アルキル-フェニル、-C1-C3-アルキル-ピリジル、-C1-C3-アルキル-ピラジニル、-C1-C3-アルキル-ピリミジニル及び-C1-C3-アルキル-ピリダジニルから選択される基を表し、
R13は、C1-C6-アルキルを表す、
任意に互変異性体、ラセミ体、エナンチオマー、ジアステレオマー、それらの混合物、又は任意にそれらの薬理学的に許容性の酸付加塩の形態でもよい化合物。
【請求項４】
請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物であって、式中、
R3〜R6、R8及びXは、前記意味を有し、かつ
R1が、水素を表し、
R2が、CH3を表し、かつ
R7が、水素を表す、
任意に互変異性体、ラセミ体、エナンチオマー、ジアステレオマー、それらの混合物、又は任意にそれらの薬理学的に許容性の酸付加塩の形態でもよい化合物。
【請求項５】
請求項１〜４のいずれか１項に記載の式(I)の化合物を含有する医薬組成物。
【請求項６】
請求項１〜４のいずれか１項に記載の式(I)の化合物を含有する抗増殖活性を有する医薬組成物。
【請求項７】
請求項１〜４のいずれか１項に記載の式(I)の化合物を含有する、癌、感染症、炎症性及び自己免疫疾患の治療及び／又は予防用医薬組成物。
【請求項８】
活性物質として、１種以上の請求項１〜４のいずれか１項に記載の一般式(I)の化合物、又はその生理学的に許容性の塩を含有し、任意に慣習的な賦形剤及び／又はキャリヤーと併用していてもよい医薬品。
【請求項９】
下記一般式(I)の化合物の製造方法であって、
【化４】
2005501904.tif 000004
（式中、
R1〜R7及びXは、請求項１〜４で与えられた意味を有する）
下記一般式(II)の化合物を、
【化５】
2005501904.tif 000005
（式中、
R1〜R5及びXは、請求項１〜４で与えられた意味を有し、かつLは、脱離基である）
下記一般式(III)の任意に置換されていてもよい化合物
【化６】
2005501904.tif 000006
（式中、
R6及びR7は、請求項１〜４で与えられた意味を有する）
と反応させることを特徴とする方法。
【請求項１０】
下記式(II)の化合物。
【化７】
2005501904.tif 000007
（式中、
R1〜R5及びXは、請求項１〜４で与えられた意味を有する）
【請求項１１】
下記一般式(I)の化合物の製造方法であって、
【化８】
2005501904.tif 000008
（式中、
R6は、下記一般式の基を表し、
【化９】
2005501904.tif 000009
式中、
R9は、任意に置換されていてもよい基-CONH-C1-C10-アルキレン又は
-CONR8-C1-C10-アルキル-Q1、-CONR8-C2-C10-アルケニル-Q1、 -CONR8-Q2及び -COOR8から選択される基を表し、かつ
R1〜R5、R7、R10、n及びXは、請求項１〜４で与えられた意味を有する）
下記一般式(IA)の化合物を、
【化１０】
2005501904.tif 000010
（式中、
R1〜R5、R7及びR10は、請求項１〜４で与えられた意味を有し、かつ
Lは、脱離基を表す）
一級若しくは二級アミンと反応させて、対応するアミドを生成するか、又はアルコールと反応させて対応するエステルを生成することを特徴とする方法。