【手続補正書】
【提出日】平成18年1月20日(2006.1.20)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
構造式
【化１】
2005511656.tif 000001
によって表される化合物、あるいは該化合物の薬学的に受容可能な塩または溶媒和物、異性体またはラセミ混合物であって、ここで、
Ａｒ１は、アリール、ヘテロアリール、（Ｒ７）ｐ−置換アリールまたは（Ｒ７）ｐ−置換ヘテロアリールであり、ここで、ｐが、１〜３の数であり、ｐが１より大きい場合、各Ｒ７は、同じであり得るかまたは異なり得、そしてアルキル、シクロアルキル、ハロ、−ＣＮ、アルコキシ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｎ（Ｒ９）２、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン−Ｎ（Ｒ９）２−Ｓ−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−アルキル、−Ｓ（Ｏ２）−アルキル、−Ｓ（Ｏ２）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）Ｒ５、（Ｃ１〜Ｃ６）Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）アルキル、Ｃ（Ｏ２）Ｒ８、Ｃ（Ｒ８）２ＯＲ８、Ｃ＝ＮＯＲ８および以下：
【化２】
2005511656.tif 000002
からなる群より選択される環式部分からなる群より独立して選択され、ここで、該環式部分が、Ａｒ１と一緒に、必要に応じて、インドール、インドロン、ベンゾイミダゾール、ベンゾオキサゾール、ベンゾチアゾール、ベンゾイソオキサゾール、またはベンゾトリアゾールのような縮合芳香族部分を形成し得；そしてさらに、２つのＲ７基が隣接する場合、該隣接するＲ７部分は、必要に応じて、一緒に連結され得、メチレンジオキシ部分またはエチレンジオキシ部分を形成し、
Ａｒ２は、アリール、ヘテロアリール、（Ｒ７）ｐ−置換アリールまたは（Ｒ７）ｐ−置換ヘテロアリールであり、ここで、ｐが、１〜３の数であり、ｐが１より大きい場合、各Ｒ７は、同じであり得るかまたは異なり得、そしてアルキル、シクロアルキル、ハロ、−ＣＮ、アルコキシ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｎ（Ｒ９）２、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン−Ｎ（Ｒ９）２−Ｓ−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−アルキル、−Ｓ（Ｏ２）−アルキル、−Ｓ（Ｏ２）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）Ｒ５、（Ｃ１〜Ｃ６）Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）アルキル、Ｃ（Ｏ２）Ｒ８、Ｃ（Ｒ８）２ＯＲ８、Ｃ＝ＮＯＲ８および以下：
【化３】
2005511656.tif 000003
からなる群より選択される環式部分からなる群より独立して選択され、ここで、該環式部分が、Ａｒ１と一緒に、必要に応じて、インドール、インドロン、ベンゾイミダゾール、ベンゾオキサゾール、ベンゾチアゾール、ベンゾイソオキサゾール、またはベンゾトリアゾールのような縮合芳香族部分を形成し得；そしてさらに、２つのＲ７基が隣接する場合、該隣接するＲ７部分は、必要に応じて、一緒に連結され得、メチレンジオキシ部分またはエチレンジオキシ部分を形成し、
Ｘは、Ｏ、Ｓ、またはＮ−（ＣＮ）であり；
Ｙは、単結合またはアルキレン基であり；
Ｚは、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルキレンまたはＣ４〜Ｃ８ヘテロシクロアルキレンであり、ここで、該Ｃ４〜Ｃ８シクロアルキレン基またはＣ４〜Ｃ８ヘテロシクロアルキレン基の各々が、必要に応じて、該環式環内に１つまたは２つの二重結合を含み、そして必要に応じて、該環において１〜４個のＲ６基で置換され、ここで、各Ｒ６が、アルキル、シクロアルキル、−ＯＨ、−Ｎ（Ｒ９）２、−ＮＲ９ＣＯアルキル、アルコキシおよび−ＯＣ（Ｏ）−アルキルからなる群より独立して選択され、但し、Ｒ６が−ＯＨまたは−Ｎ（Ｒ９）２である場合、Ｒ６は、窒素に隣接する炭素に結合せず、２つのＲ６基が、−ＯＨである場合、どちらのＲ６もＺ上の同じ炭素上に無く、さらに、２つのＲ６基が必要に応じて一緒に連結され得、その結果、Ｚおよび該２つのＲ６基が、一緒に、５〜１２個の原子を含むビシクロアルキレン基またはビシクロヘテロアルキレン基を形成し；
Ｒ１は、
【化４】
2005511656.tif 000004
（ここで、ｓおよびｑが、独立して、０〜６の数であり、ｓおよびｑの合計が、２〜６であり、そしてｒが０〜３の数である）
【化５】
2005511656.tif 000005
【化６】
2005511656.tif 000006
であるか、またはＲ１は、−Ｎ（Ｒ３）２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキレンＮ（Ｒ３）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）アルキレンＮ（Ｒ３）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）アルキレンＮ（Ｒ３）２、−アルキレンＣ（Ｈ）（ＯＨ）アルキレンＮ（Ｒ３）２、−Ｎ（アルキル）アルキレンＮ（Ｒ３）２、−Ｎ（Ｈ）アルキレンＣ（Ｏ）Ｒ５、−Ｎ（アルキル）アルキレンＮ（アルキル）Ｓ（Ｏ２）Ｒ５または−Ｎ（アルキル）アルキレンＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２であり；
Ｒ２は、水素またはアルキルであり；
各Ｒ３は、独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ア
ルコキシアルキレン−、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ヘテロアラルキル、−Ｓ（Ｏ２）アルキル、−Ｓ（Ｏ２）アリール、−Ｓ（Ｏ２）Ｎ（Ｈ）アルキル、−Ｓ（Ｏ２）Ｎ（アルキル）２、−Ｓ（Ｏ２）アルキル、−Ｓ（Ｏ２）ヘテロシクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）アリール、−Ｃ（Ｏ）ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）ヘテロシクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）アリール、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏアリールまたはアルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキルであり、ここで、該アルキル、アルキレン、アルコキシ、アラルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアラルキルまたはシクロアルキル基の各々は、独立して、非置換であり得るか、ハロ置換され得るか、またはヒドロキシ置換され得；
Ｒ４は、Ｒ３、アルコキシまたは−Ｎ（Ｒ３）２であり、但し、Ｒ４が硫黄原子に結合される場合、Ｒ４は、水素ではなく；
Ｒ５は、水素、−Ｎ（Ｒ３）２、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアラルキル、アルコキシまたはアルコキシアルキレン−であり、ここで、該アルキル基、アルキレン基、アルコキシ基、アラルキル基、アリール基、ヘテロアラルキル基、またはシクロアルキル基の各々は、独立して、非置換であり得るか、ハロ置換され得るか、またはヒドロキシ置換され得；
Ｒ８は、水素、アルキルまたはシクロアルキルであり；
Ｒ９は、水素、−Ｃ（Ｏ）アルキルまたは−Ｓ（Ｏ２）アルキルであり；
Ｒ１０は、Ｒ５またはハロゲンであり；
但し、
−Ｎ（Ｒ３）２の各Ｒ３は、同じであり得るかまたは異なり得、そして独立して選択され；
−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｎ（Ｒ９）２および−Ｓ（Ｏ２）Ｎ（Ｒ８）２の各々のＲ８およびＲ９は、同じであり得るかまたは異なり得、そして独立して選択され；そして
上記化学式において、各Ｒ３およびＲ４が同じであり得るかまたは異なり得、そして独立して選択される、
化合物。
【請求項２】
請求項１に記載の化合物であって、ここで、
Ａｒ１は、アリール、ヘテロアリール、（Ｒ７）ｐ−置換アリールまたは（Ｒ７）ｐ−置換ヘテロアリールであり、ここで、ｐが、１〜３の数であり、ｐが１より大きい場合、各Ｒ７は、同じであり得るかまたは異なり得、そしてアルキル、シクロアルキル、ハロ、−ＣＮ、アルコキシ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｎ（Ｒ９）２、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン−Ｎ（Ｒ９）２−Ｓ−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−アルキル、−Ｓ（Ｏ２）−アルキル、−Ｓ（Ｏ２）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）Ｒ５、（Ｃ１〜Ｃ６）Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）アルキル、Ｃ（Ｏ２）Ｒ８、Ｃ（Ｒ８）２ＯＲ８、Ｃ＝ＮＯＲ８および以下：
【化７】
2005511656.tif 000007
からなる群より選択される環式部分からなる群より独立して選択され、ここで、該環式部分が、Ａｒ１と一緒に、必要に応じて、インドール、インドロン、ベンゾイミダゾール、ベンゾオキサゾール、ベンゾチアゾール、ベンゾイソオキサゾール、またはベンゾトリアゾールのような縮合芳香族部分を形成し得；そしてさらに、２つのＲ７基が隣接する場合
、該隣接するＲ７部分は、必要に応じて、一緒に連結され得、メチレンジオキシ部分またはエチレンジオキシ部分を形成し、
Ａｒ２は、アリール、ヘテロアリール、（Ｒ７）ｐ−置換アリールまたは（Ｒ７）ｐ−置換ヘテロアリールであり、ここで、ｐが、１〜３の数であり、ｐが１より大きい場合、各Ｒ７は、同じであり得るかまたは異なり得、そしてアルキル、シクロアルキル、ハロ、−ＣＮ、アルコキシ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｎ（Ｒ９）２、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン−Ｎ（Ｒ９）２−Ｓ−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−アルキル、−Ｓ（Ｏ２）−アルキル、−Ｓ（Ｏ２）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）Ｒ５、（Ｃ１〜Ｃ６）Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）アルキル、Ｃ（Ｏ２）Ｒ８、Ｃ（Ｒ８）２ＯＲ８、Ｃ＝ＮＯＲ８および以下：
【化８】
2005511656.tif 000008
からなる群より選択される環式部分からなる群より独立して選択され、ここで、該環式部分が、Ａｒ１と一緒に、必要に応じて、インドール、インドロン、ベンゾイミダゾール、ベンゾオキサゾール、ベンゾチアゾール、ベンゾイソオキサゾール、またはベンゾトリアゾールのような縮合芳香族部分を形成し得；そしてさらに、２つのＲ７基が隣接する場合、該隣接するＲ７部分は、必要に応じて、一緒に連結され得、メチレンジオキシ部分またはエチレンジオキシ部分を形成し、
Ｘは、Ｏであり；
Ｙは、単結合または−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキレン基であり；
Ｚは、
【化９】
2005511656.tif 000009
またはＣ４〜Ｃ８シクロアルキレンまたはＣ４〜Ｃ８ヘテロシクロアルキレンであり、ここで、該Ｃ４〜Ｃ８シクロアルキレン基またはＣ４〜Ｃ８ヘテロシクロアルキレン基の各々が、必要に応じて、該環式環内に１つまたは２つの二重結合を含み、そして必要に応じて、該環において１〜４個のＲ６基で置換され、ここで、各Ｒ６が、アルキル、シクロアルキル、−ＯＨ、アルコキシおよび−ＯＣ（Ｏ）−アルキルからなる群より独立して選択され、但し、Ｒ６が−ＯＨである場合、Ｒ６は、窒素に隣接する炭素に結合せず、２つのＲ６基が、−ＯＨである場合、どちらのＲ６もＺ上の同じ炭素上に無く、さらに、２つのＲ６基が必要に応じて一緒に連結され得、その結果、Ｚおよび該２つのＲ６基が、一緒に、５〜１２個の原子を含むビシクロアルキレン基またはビシクロヘテロアルキレン基を形成し；
Ｒ１は、−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ２〜Ｃ３）アルキレンＮ（Ｒ３）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ２〜Ｃ３）アルキレンＮ（Ｒ３）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）（Ｃ２〜Ｃ３）アルキレンＮ（Ｒ３）２、−アルキレンＣ（Ｈ）（ＯＨ）（Ｃｌ〜Ｃ２）アルキレンＮ（Ｒ３）２、−Ｎ（ＣＨ３）（Ｃ２〜Ｃ３）アルキレンＮ（Ｒ３）２、−Ｎ（Ｈ）（Ｃ２〜Ｃ３）アルキレンＣ（Ｏ）Ｒ５、Ｎ（ＣＨ３）（Ｃ２〜Ｃ３）アルキレンＮ（ＣＨ３）Ｓ（Ｏ２）Ｒ
５または−Ｎ（ＣＨ３）（Ｃ２〜Ｃ３）アルキレンＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２であり、ここで、各Ｒ３は、同じであり得るかまたは異なり得、独立して選択され；
Ｒ２は、水素または−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであり；
各Ｒ３は、独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アルコキシアルキレン−、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ヘテロアラルキル、−Ｓ（Ｏ２）アルキル、−Ｓ（Ｏ２）アリール、−Ｓ（Ｏ２）Ｎ（Ｈ）アルキル、−Ｓ（Ｏ２）Ｎ（アルキル）２、−Ｓ（Ｏ２）アルキル、−Ｓ（Ｏ２）ヘテロシクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）アリール、−Ｃ（Ｏ）ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）ヘテロシクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）アリール、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏアリールまたはアルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキルであり、ここで、該アルキル、アルキレン、アルコキシ、アラルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアラルキルまたはシクロアルキル基の各々は、独立して、非置換であり得るか、ハロ置換され得るか、またはヒドロキシ置換され得；
Ｒ４は、Ｒ３、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシまたは−Ｎ（Ｒ３）２であり、但し、Ｒ４が硫黄原子に結合される場合、Ｒ４は、水素ではなく；
Ｒ５は、水素、−Ｎ（Ｒ３）２、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル、−（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアラルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシまたは（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン−であり、ここで、該アルキル基、アルキレン基、アルコキシ基、アラルキル基、アリール基、ヘテロアラルキル基、またはシクロアルキル基の各々は、独立して、非置換であり得るか、ハロ置換され得るか、またはヒドロキシ置換され得；
Ｒ６は、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、−ＯＨ、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＯＣ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）であり、但し、Ｒ６が−ＯＨである場合、Ｒ６は窒素に隣接する炭素に結合されず、２つのＲ６基が−ＯＨである場合、いずれのＲ６もＺ上の同じ炭素に存在せず；
Ｒ８は、水素、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルまたは−（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキルであり；
但し、
−Ｎ（Ｒ３）２の各Ｒ３は、同じであり得るかまたは異なり得、そして独立して選択され；
−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｎ（Ｒ９）２および−Ｓ（Ｏ２）Ｎ（Ｒ８）２の各々のＲ８およびＲ９は、同じであり得るかまたは異なり得、そして独立して選択され；そして
上記化学式において、各Ｒ３およびＲ４が同じであり得るかまたは異なり得、そして独立して選択される、
化合物。
【請求項３】
請求項１に記載の化合物であって、ここで、
Ａｒ１およびＡｒ２が同じであるかまたは異なり、独立して、フェニル、ピリジル、（Ｒ７）ｐ−置換アリールまたは（Ｒ７）ｐ−置換ヘテロアリールから選択され、ここで、ｐが、１〜３の数であり、ｐが１より大きい場合、各Ｒ７は、同じであり得るかまたは異なり得、そしてアルキル、シクロアルキル、ハロ、−ＣＮ、アルコキシ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｎ（Ｒ９）２、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン−Ｎ（Ｒ９）２−Ｓ−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−アルキル、−Ｓ（Ｏ２）−アルキル、−Ｓ（Ｏ２）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）Ｒ５、（Ｃ１〜Ｃ６）Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）アルキル、Ｃ（Ｏ２）Ｒ８、Ｃ（Ｒ８）２ＯＲ８、またはＣ＝ＮＯＲ８からなる群より独立して選択され；
Ｘは、Ｏであり；
Ｙは、単結合または−ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−または−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−であり；
Ｒ１は、
【化１０】
2005511656.tif 000010
であり；
Ｒ２は、水素であり；そして
Ｒ３は、水素、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキルメチル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン−またはＳＯ２アルキルである、
化合物。
【請求項４】
請求項１に記載の化合物であって、ここで、
Ａｒ１およびＡｒ２が同じであるかまたは異なり、独立して、フェニル、ピリジル、（Ｒ７）ｐ−置換アリールまたは（Ｒ７）ｐ−置換ヘテロアリールから選択され、ここで、ｐが、１〜３の数であり、ｐが１より大きい場合、各Ｒ７は、同じであり得るかまたは異なり得、そしてアルキル、シクロアルキル、ハロ、−ＣＮ、アルコキシ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｎ（Ｒ９）２、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン−Ｎ（Ｒ９）２−Ｓ−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−アルキル、−Ｓ（Ｏ２）−アルキル、−Ｓ（Ｏ２）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）Ｒ５、（Ｃ１〜Ｃ６）Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）アルキル、Ｃ（Ｏ２）Ｒ８、Ｃ（Ｒ８）２ＯＲ８、またはＣ＝ＮＯＲ８からなる群より独立して選択され；
Ｘは、Ｏであり；
Ｙは、−ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−または−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−であり；
Ｒ１は、−Ｎ（Ｒ３）２または−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ２〜Ｃ３）アルキレンＮ（Ｒ３）２であり；そして
Ｒ３は、水素、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−アロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ハロ置換−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ置換−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルまたは−（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキルであり、ここで、各Ｒ３が、同じであり得るかまたは異なり得、そして独立して選択される、化合物。
【請求項５】
請求項１に記載の化合物であって、ここで、
Ａｒ１およびＡｒ２が、独立して、フェニル、ピリジル、Ｒ７−置換フェニルまたはＲ７−置換ピリジルであり、ここで、Ａｒ１およびＡｒ２が、同じであるかまたは異なり、そして独立して選択され、そしてＲ７は、同じであり得るかまたは異なり得る合計１〜３個であり、各々が、アルキル、シクロアルキル、ハロ、−ＣＮ、アルコキシ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｎ（Ｒ９）２、−Ｓ−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−アルキル、−Ｓ（Ｏ２）−アルキル、−Ｓ（Ｏ２）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ＮＯ２、
【化１１】
2005511656.tif 000011
からなる群より独立して選択され、ここで、各Ｒ８およびＲ９が、同じであり得るかまたは異なり得、そして独立して選択されるか、または２つの隣接したＲ７基が、一緒に連結されて、メチレンジオキシ基またはエチレンジオキシ基を形成し得；
Ｘは、Ｏであり；
Ｙは、−ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−または−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−であり；
Ｒ１は、
【化１２】
2005511656.tif 000012
であり；
Ｒ３は、水素、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル、−（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン−、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリールまたはヘテロアラルキルであり、ここで、該アルキル基、アルキレン基、アルコキシ基、アラルキル基、アリール基、ヘテロアリール基、ヘテロアラルキル基またはシクロアルキル基の各々が、独立して、非置換であり得るか、ハロ置換され得るか、またはヒドロキシ置換され得；
Ｒ４は、Ｒ３、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシまたは−Ｎ（Ｒ３）２であり、ここで、各Ｒ３が同じであり得るかまたは異なり得、独立して選択され、但し、Ｒ４が硫黄原子に結合される場合、Ｒ４は、水素ではなく；
Ｒ５は、水素、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル、−（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアラルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシまたは（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン−であり、ここで、該アルキル基、アルキレン基、アルコキシ基、アラルキル基、アリール基、ヘテロアラルキル基、またはシクロアルキル基の各々は、独立して、非置換であり得るか、ハロ置換され得るか、またはヒドロキシ置換され得；
Ｒ８は、水素、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルまたは−（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキルである、
化合物。
【請求項６】
請求項５に記載の化合物であって、Ａｒ１は、Ｒ７−置換フェニルであり、該Ｒ７が、Ｚに対する連結点に関して、該置換フェニルの３位に位置付けられる１つの基である、化合物。
【請求項７】
請求項６に記載の化合物であって、Ｒ７が、−ＣＮ、−ＯＣＦ３、クロロ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｎ（Ｒ９）２、または−Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）Ｒ５である、化合物。
【請求項８】
請求項５に記載の化合物であって、Ａｒ１は、ピリジルであり、そしてＡｒ２は、ハロ置換フェニルまたは（ＣＦ３）置換フェニルである、化合物。
【請求項９】
請求項５に記載の化合物であって、Ａｒ１は、ピリジルであり、そしてＡｒ２は、ハロ置換ピリジルまたは（ＣＦ３）置換ピリジルである、化合物。
【請求項１０】
以下：
【化１３】
2005511656.tif 000013
【化１４】
2005511656.tif 000014
【化１５】
2005511656.tif 000015
【化１６】
2005511656.tif 000016
【化１７】
2005511656.tif 000017
【化１８】
2005511656.tif 000018
【化１９】
2005511656.tif 000019
【化２０】
2005511656.tif 000020
【化２１】
2005511656.tif 000021
【化２２】
2005511656.tif 000022
【化２３】
2005511656.tif 000023
【化２４】
2005511656.tif 000024
からなる群から選択される化合物、あるいはその薬学的に受容可能な塩または溶媒和物。
【請求項１１】
代謝障害、摂食障害または糖尿病を処置するための薬学的組成物であって、治療的有効量の少なくとも１種の請求項１に記載の化合物を含む、薬学的組成物。
【請求項１２】
代謝障害、摂食障害または糖尿病を処置するための薬学的組成物であって、治療的有効量の少なくとも１種の請求項１０に記載の化合物を含む、薬学的組成物。
【請求項１３】
請求項１１に記載の薬学的組成物であって、前記摂食障害が、過食症である、薬学的組成物。
【請求項１４】
請求項１１に記載の薬学的組成物であって、前記代謝障害が、肥満である、薬学的組成物。
【請求項１５】
請求項１２に記載の薬学的組成物であって、前記摂食障害が、過食症である、薬学的組成物。
【請求項１６】
請求項１２に記載の薬学的組成物であって、前記代謝障害が、肥満である、薬学的組成物。
【請求項１７】
肥満に関連する障害を処置するための薬学的組成物であって、治療的有効量の少なくとも１種の請求項１に記載の化合物、または該化合物の薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物を含む、薬学的組成物。
【請求項１８】
肥満に関連する障害を処置するための薬学的組成物であって、治療的有効量の少なくとも１種の請求項１０に記載の化合物、または該化合物の薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物を含む、薬学的組成物。
【請求項１９】
請求項１７に記載の薬学的組成物であって、前記肥満に関連する障害が、ＩＩ型糖尿病、インシュリン耐性、高脂血症または高血圧のうちの少なくとも１つである、薬学的組成物。
【請求項２０】
請求項１８に記載の薬学的組成物であって、前記肥満に関連する障害が、ＩＩ型糖尿病、インシュリン耐性、高脂血症または高血圧のうちの少なくとも１つである、薬学的組成物。
【請求項２１】
大うつ病、躁鬱病、不安症、精神分裂病および睡眠障害を処置するための薬学的組成物であって、治療的有効量の少なくとも１種の請求項１に記載の化合物、または該化合物の薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物を含む、薬学的組成物。
【請求項２２】
大うつ病、躁鬱病、不安症、精神分裂病および睡眠障害を処置するための薬学的組成物であって、治療的有効量の少なくとも１種の請求項１０に記載の化合物、または該化合物の薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物を含む、薬学的組成物。
【請求項２３】
摂食障害を処置するための薬学的組成物であって、該薬学的組成物が、
一定量の第１化合物であって、該第１化合物が、請求項１に記載の化合物、または該化合物の薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である、第１化合物；および
第２化合物であって、該第２化合物が、β３アゴニスト、トリオミメチック剤、食欲抑制剤およびＮＰＹアンタゴニストからなる群から選択される抗肥満薬および／または食欲抑制剤である、第２化合物、
を含み、
ここで、該第１化合物および該第２化合物の量が、治療効果を生じる、
薬学的組成物。
【請求項２４】
摂食障害を処置するための薬学的組成物であって、該薬学的組成物が、
一定量の第１化合物であって、該第１化合物が、請求項１０に記載の化合物、または該化合物の薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である、第１化合物；および
第２化合物であって、該第２化合物が、β３アゴニスト、トリオミメチック剤、食欲抑制剤およびＮＰＹアンタゴニストからなる群から選択される抗肥満薬および／または食欲抑制剤である、第２化合物、
を含み、
ここで、該第１化合物および該第２化合物の量が、治療効果を生じる、
薬学的組成物。
【請求項２５】
薬学的組成物であって、治療有効量の
第１化合物であって、該第１化合物が、請求項１に記載の化合物であるか、または該化合物の薬学的に受容可能な塩または溶媒和物である、第１化合物；
第２化合物であって、該第２化合物が、β３アゴニスト、トリオミメチック剤、食欲抑制剤およびＮＰＹアンタゴニストからなる群から選択される抗肥満薬および／または食欲抑制剤である、第２化合物；および
薬学的に受容可能なキャリア、
を含む、薬学的組成物。
【請求項２６】
薬学的組成物であって、治療有効量の
第１化合物であって、該第１化合物が、請求項１に記載の化合物であるか、または該化合物の薬学的に受容可能な塩または溶媒和物である、第１化合物；
第２化合物であって、該第２化合物が、アルドースレダクターゼインヒビター、グリコーゲンホスホリラーゼインヒビター、ソルビトールデヒドロゲナーゼインヒビター、タンパク質チロシンホスファターゼ１Ｂインヒビター、ジペプチジルプロテアーゼインヒビター、インシュリン、インシュリン模倣物、メトホルミン、アカルボース、トログリタゾン、ロサグリタゾン、ピオグリタゾン、ＧＷ−１９２９、スルホニルウレア、グリパジド、グリブリド、およびクロルプロパミドからなる群より選択される、第２化合物；および
薬学的に受容可能なキャリア、
を含む、薬学的組成物。
【請求項２７】
治療的に有効量の少なくとも１種の請求項１に記載の化合物と少なくとも１種の薬学的に受容可能なキャリアとを組み合わせて含む、薬学的組成物。
【請求項２８】
治療的に有効量の少なくとも１種の請求項１０に記載の化合物と少なくとも１種の薬学的に受容可能なキャリアとを組み合わせて含む、薬学的組成物。
【請求項２９】
少なくとも１種の請求項１に記載の化合物、および少なくとも１種の薬学的に受容可能なキャリアを組み合わせる工程を包含する、薬学的組成物を作製するための方法。