【手続補正書】
【提出日】平成17年8月4日(2005.8.4)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式(Ｉ)：
【化１】
2005504809.tif 000001
［式中、
Xは、2つの水素原子、1つの硫黄原子、1つの酸素原子、または1つのC1-2アルキル基と1つの水素原子を表し；
Yは、結合手、エテニレン基、エチニレン基、酸素原子、硫黄原子、スルホニル基、スルホキシド基、カルボニル基、またはC1-6アルキル基、フェニルもしくはベンジル基で任意に置換されていてもよい窒素原子；またはC1-6アルキル基、ベンジル基、ヒドロキシ基、C1-4アルコキシ基、C3-6シクロアルキルメチルオキシ、C1-2パーハロゲン化アルキル基、アミノ基、アセチルアミノ基もしくはフェニル基から選択される1つまたは2つの基で任意に置換されていてもよいメチレン基を表し；
R1はC3-6シクロアルキル基、C1-4アルキル基、C1-4アルコキシ基、ベンジル基またはハロゲン原子で任意に置換されていてもよいピリミジン環を表し；
Yが結合手、任意に置換されていてもよいメチレン基またはカルボニル基を表すとき、R2は、C6,10アリールオキシまたはC6,10アリールアミノ基で任意に置換されていてもよいC1-6アルキル基；C 3-6シクロアルキル基、C1-4アルキルチオ基、C1-4アルコキシ基、C1-2パーハロゲン化アルキル基、C1-3ハロゲン化アルキル基、フェニルチオ基、ベンジル基、ベンゼン環、インダン環、5,6,7,8-テトラヒドロナフタレン環、ナフタレン環、ピリジン環、ピロール環、チオフェン環、フラン環またはイミダゾール環を表し；このベンジル基またはこれらの環は、C1-6アルキル基、メチレンジオキシ基、ハロゲン原子、C1-2パーハロゲン化アルキル基、C1-3ハロゲン化アルキル基、ヒドロキシ基、C1-4アルコキシ基、ニトロ、シアノ、アミノ、C1-5モノアルキルアミノ基、C2-10ジアルキルアミノ基、C1-6アルキルカルボニルアミノ基、C6,10アリールカルボニルアミノ基、C1-4アルキルスルホニル基、C1-4アルキルスルホニルオキシ基またはフェニル基から選択される1〜4の置換基で任意に置換されていてもよい；
Yがエテニレン基、エチニレン基、酸素原子、硫黄原子、スルホニル基、スルホキシド基または任意に置換されていてもよい窒素原子を表すとき、R2は、C1-6アルキル基 (C6,10アリールオキシまたはC6,10 アリールアミノ基で任意に置換されていてもよい)、C3-6シクロアルキル基、C1-2パーハロゲン化アルキル基、C1-3ハロゲン化アルキル基、ベンジル基、ベンゼン環、インダン環、5,6,7,8-テトラヒドロナフタレン環、ナフタレン環、ピリジン環、ピロール環、チオフェン環、フラン環またはイミダゾール環；C1-6アルキル基、メチレンジオキシ基、ハロゲン原子、C1-2パーハロゲン化アルキル基、C1-3ハロゲン化アルキル基、ヒドロキシ基、C1-4アルコキシ基、ニトロ、シアノ、アミノ、C1-5モノアルキルアミノ基、C2-10ジアルキルアミノ基、C1-6アルキルカルボニルアミノ基、C6,10アリールカルボニルアミノ基、C1-4アルキルスルホニル基、C1-4アルキルスルホニルオキシ基またはフェニル基から選択される1〜4の置換基で任意に置換されていてもよいベンジル基または環を表し；
R3およびR4は、互いに独立して水素原子、C1-6アルキル基、ヒドロキシ基、C1-4アルコキシ基またはハロゲン原子を表し；
R5は、水素原子、C1-6アルキル基またはハロゲン原子を表し；
mが0に等しいとき、pは1、2または3に等しく、
mが1に等しいとき、pは0、1または2に等しく、
mが2に等しいとき、pは0または1に等しく；
そして、nは0〜3を表す］
で表されるピリミドン誘導体もしくはその塩、またはそれらの溶媒和物もしくはそれらの水和物。
【請求項２】
R1が非置換の4-ピリミジン環を表す、請求項１に記載のピリミドン誘導体もしくはその塩、またはそれらの溶媒和物もしくはそれらの水和物。
【請求項３】
・  9-(3-フェニル-プロピル)-2-(ピリミジン-4-イル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-ピリミド[1,2-a]ピリミジン-4-オン、
・  9-[ 2-(2-クロロ-4-フルオロ-フェニル)-エチル]-2-(ピリミジン-4-イル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-ピリミド[1,2-a]ピリミジン-4-オン、
・  9-(2-フェニルスルファニル-エチル)-2-(ピリミジン-4-イル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-ピリミド[1,2-a]ピリミジン-4-オン、
・  9-(2-オキソ-2-フェニル-エチル)-2-(ピリミジン-4-イル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-ピリミド[1,2-a]ピリミジン-4-オン、
・  9-(3-ヒドロキシ-3-フェニル-プロピル)-2-(ピリミジン-4-イル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-ピリミド[1,2-a]ピリミジン-4-オン、
・  9-(2-ヒドロキシ-2-フェニル-エチル)-2-(ピリミジン-4-イル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-ピリミド[1,2-a]ピリミジン-4-オン、
・  9-(3-オキソ-3-フェニル-プロピル)-2-(ピリミジン-4-イル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-ピリミド[1,2-a]ピリミジン-4-オン、
・  9-(2(R)-ヒドロキシ-2-フェニル-エチル)-2-(ピリミジン-4-イル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-ピリミド[1,2-a]ピリミジン-4-オン、
・  9-(2(S)-ヒドロキシ-2-フェニル-エチル)-2-(ピリミジン-4-イル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-ピリミド[1,2-a]ピリミジン-4-オン、
・  9-[2-(3-クロロ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-2-(ピリミジン-4-イル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-ピリミド[1,2-a]ピリミジン-4-オン、
・  9-[2-(3-フルオロ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-2-(ピリミジン-4-イル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-ピリミド[1,2-a]ピリミジン-4-オン、
・  9-[2-(3-フルオロ-フェニル)-2-ヒドロキシ-エチル]-2-(ピリミジン-4-イル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-ピリミド[1,2-a]ピリミジン-4-オン、
・  9-[2-(3-クロロ-フェニル)-2-ヒドロキシ-エチル]-2-(ピリミジン-4-イル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-ピリミド[1,2-a]ピリミジン-4-オン、
・  9-(1-メチル-2-オキソ-2-フェニル-エチル)-2-(ピリミジン-4-イル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-ピリミド[1,2-a]ピリミジン-4-オン、
・  9-(2-ヒドロキシ-1-メチル-2-フェニル-エチル)-2-(ピリミジン-4-イル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-ピリミド[1,2-a]ピリミジン-4-オン、
・  9-[2-(3-クロロ-フェニル)-2(R)-ヒドロキシ-エチル]-2-(ピリミジン-4-イル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-ピリミド[1,2-a]ピリミジン-4-オン、
・  7,7-ジフルオロ-9-(2-オキソ-2-フェニル-エチル)-2-(ピリミジン-4-イル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-ピリミド[1,2-a]ピリミジン-4-オン、
・  7,7-ジメチル-9-(2-オキソ-2-フェニル-エチル)-2-(ピリミジン-4-イル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-ピリミド[1,2-a]ピリミジン-4-オン、
・  9-(2(S)-ヒドロキシ-2-フェニル-エチル)-7,7-ジメチル-2-(ピリミジン-4-イル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-ピリミド[1,2-a]ピリミジン-4-オン、
・  9-[2-(3-クロロ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-7,7-ジメチル-2-(ピリミジン-4-イル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-ピリミド[1,2-a]ピリミジン-4-オン、
・  9-[2-(3-クロロ-フェニル)-2-ヒドロキシ-エチル]-7,7-ジメチル-2-(ピリミジン-4-イル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-ピリミド[1,2-a]ピリミジン-4-オン、
・  9-[2-(3-フルオロ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-7,7-ジメチル-2-(ピリミジン-4-イル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-ピリミド[1,2-a]ピリミジン-4-オン、
・  3-メチル-9-(2-オキソ-2-フェニル-エチル)-2-(ピリミジン-4-イル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-ピリミド[1,2-a]ピリミジン-4-オン、
・  3-クロロ-9-(2(S)-ヒドロキシ-2-フェニル-エチル)-2-(ピリミジン-4-イル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-ピリミド[1,2-a]ピリミジン-4-オン、
・  9-[2-(2(S)-ヒドロキシ-2-フェニル-エチル)-3-メチル-2-(ピリミジン-4-イル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-ピリミド[1,2-a]ピリミジン-4-オン、
・  9-[2-(3-フルオロ-フェニル)-2-ヒドロキシ-エチル]-7,7-ジメチル-2-(ピリミジン-4-イル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-ピリミド[1,2-a]ピリミジン-4-オン、
・  9-[2-オキソ-2-(5,5,8,8-テトラメチル-5,6,7,8,テトラヒドロ-ナフタレン-2-イル)-エチル]-2-(ピリミジン-4-イル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-ピリミド[1,2-a]ピリミジン-4-オン、
・  9-[2-(4-クロロ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-2-(ピリミジン-4-イル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-ピリミド[1,2-a]ピリミジン-4-オン、
・  9-[2-(4-フルオロ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-2-(ピリミジン-4-イル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-ピリミド[1,2-a]ピリミジン-4-オン、
・  9-(2-ナフタレン-2-イル-2-オキソ-エチル)-2-(ピリミジン-4-イル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-ピリミド[1,2-a]ピリミジン-4-オン、
・  9-(2-オキソ-2-p-トリル-エチル)-2-(ピリミジン-4-イル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-ピリミド[1,2-a]ピリミジン-4-オン、
・  9-(2-ビフェニル-4-イル-2-オキソ-エチル)-2-(ピリミジン-4-イル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-ピリミド[1,2-a]ピリミジン-4-オン、
・  9-[2-(3-メトキシ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-2-(ピリミジン-4-イル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-ピリミド[1,2-a]ピリミジン-4-オン、
・  9-[2-(7-メトキシ-ベンゾ-[1,3]ジオキソール-5-イル)-1-メチル-2-オキソ-エチル]-2-(ピリミジン-4-イル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-ピリミド[1,2-a]ピリミジン-4-オン、
・  9-[2-(7-メトキシ-ベンゾ-[1,3]ジオキソール-5-イル)-1-メチル-2-オキソ-エチル]-7,7-ジメチル-2-(ピリミジン-4-イル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-ピリミド[1,2-a]ピリミジン-4-オン、
・  9-[2-(4-クロロ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-7,7-ジメチル-2-(ピリミジン-4-イル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-ピリミド[1,2-a]ピリミジン-4-オン、
・  7,7-ジメチル-9-[2-オキソ-2-(5,5,8,8-テトラメチル-5,6,7,8,-テトラヒドロ-ナフタレン-2-イル)-エチル]-2-(ピリミジン-4-イル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-ピリミド[1,2-a]ピリミジン-4-オン、
・  9-[2-(4-フルオロ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-7,7,-ジメチル-2-(ピリミジン-4-イル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-ピリミド[1,2-a]ピリミジン-4-オン、
・  9-(2-ビフェニル-4-イル-2-オキソ-エチル)-7,7-ジメチル-2-(ピリミジン-4-イル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-ピリミド[1,2-a]ピリミジン-4-オン、
・  7,7-ジメチル-9-(2-オキソ-2-p-トリル-エチル)-2-(ピリミジン-4-イル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-ピリミド[1,2-a]ピリミジン-4-オン、
・  9-[2-(3-メトキシ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-7,7-ジメチル-2-(ピリミジン-4-イル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-ピリミド[1,2-a]ピリミジン-4-オン、
・  7,7-ジメチル-9-(2-ナフタレン-2-イル-2-オキソ-エチル)-2-(ピリミジン-4-イル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-ピリミド[1,2-a]ピリミジン-4-オン、
・  9-[2-ヒドロキシ-2-(7-メトキシ-ベンゾ-[1,3]ジオキソール-5-イル)-1-メチル-エチル]-7,7-ジメチル-2-(ピリミジン-4-イル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-ピリミド[1,2-a]ピリミジン-4-オン、
・  9-[2-ヒドロキシ-2-(7-メトキシ-ベンゾ-[1,3]ジオキソール-5-イル)-1-メチル-エチル]-2-(ピリミジン-4-イル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-ピリミド[1,2-a]ピリミジン-4-オン、
・  9-(2-ヒドロキシ-2-フェニル-プロピル)-7,7-ジメチル-2-(ピリミジン-4-イル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-ピリミド[1,2-a]ピリミジン-4-オン、
・  9-[2-(2-メトキシ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-7,7-ジメチル-2-(ピリミジン-4-イル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-ピリミド[1,2-a]ピリミジン-4-オン、
・  9-[2-(2-メトキシ-フェニル)-エチル]-7,7-ジメチル-2-(ピリミジン-4-イル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-ピリミド[1,2-a]ピリミジン-4-オン、
・  9-[2-ヒドロキシ-2-(2-メトキシ-フェニル)-エチル]-7,7-ジメチル-2-(ピリミジン-4-イル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-ピリミド[1,2-a]ピリミジン-4-オン、
・  9-[2-(2,5-ジメトキシ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-7,7-ジメチル-2-(ピリミジン-4-イル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-ピリミド[1,2-a]ピリミジン-4-オン、
・  9-[2-(2,5-ジメトキシ-フェニル)-2-ヒドロキシ-エチル]-7,7-ジメチル-2-(ピリミジン-4-イル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-ピリミド[1,2-a]ピリミジン-4-オン、
・  9-(2(S)-シクロプロピルメトキシ-2-フェニル-エチル)-7,7-ジメチル-2-(ピリミジン-4-イル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-ピリミド[1,2-a]ピリミジン-4-オン、
・  9-[2-(2,5-ジメトキシ-フェニル)-2-エトキシ-エチル]-7,7-ジメチル-2-(ピリミジン-4-イル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-ピリミド[1,2-a]ピリミジン-4-オン、
・  9-(3-フェニル-2-ヒドロキシ-プロピル)-7,7-ジメチル-2-(ピリミジン-4-イル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-ピリミド[1,2-a]ピリミジン-4-オン、
・  9-(2(S)-エトキシ-2-フェニル-エチル)-7,7-ジメチル-2-(ピリミジン-4-イル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-ピリミド[1,2-a]ピリミジン-4-オン、
・  9-[2-エトキシ-2-(2-メトキシ-フェニル)-エチル]-7,7-ジメチル-2-(ピリミジン-4-イル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-ピリミド[1,2-a]ピリミジン-4-オン、
・  9-[2-ヒドロキシ-2-(2-メトキシ-フェニル)-プロピル]-7,7-ジメチル-2-(ピリミジン-4-イル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-ピリミド[1,2-a]ピリミジン-4-オン、
・  9-[2-(2-クロロ-4-フルオロ-フェニル)-エチル]-7,7-ジメチル-2-(ピリミジン-4-イル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-ピリミド[1,2-a]ピリミジン-4-オン、
・  9-(2-(ベンゾ-[1,3]ジオキソール-5-イル)-2-ヒドロキシ-プロピル)-7,7-ジメチル-2-(ピリミジン-4-イル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-ピリミド[1,2-a]ピリミジン-4-オン、
・  9-[2-ヒドロキシ-2-(3-メトキシ-フェニル)-プロピル]-7,7-ジメチル-2-(ピリミジン-4-イル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-ピリミド[1,2-a]ピリミジン-4-オン、
・  9-[2-(4-フルオロ-フェニル)-2-ヒドロキシ-プロピル]-7,7-ジメチル-2-(ピリミジン-4-イル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-ピリミド[1,2-a]ピリミジン-4-オン、
・  9-[2-(4-フルオロ-フェニル)-エチル]-7,7-ジメチル-2-(ピリミジン-4-イル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-ピリミド[1,2-a]ピリミジン-4-オン、
・  9-[2-(3-フルオロ-フェニル)-エチル]-7,7-ジメチル-2-(ピリミジン-4-イル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-ピリミド[1,2-a]ピリミジン-4-オン、
・  9-[2-(2-フルオロ-フェニル)-エチル]-7,7-ジメチル-2-(ピリミジン-4-イル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-ピリミド[1,2-a]ピリミジン-4-オン、
・  4-[2-(3,3-ジメチル-6-オキソ-8-ピリミジン-4-イル-3,4,ジヒドロ-2H,6H-ピリミド[1,2-a]ピリミジン-1-イル)エチル]ベンゾニトリル
・  9-[2-(4-メトキシ-フェニル)-エチル]-7,7-ジメチル-2-(ピリミジン-4-イル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-ピリミド[1,2-a]ピリミジン-4-オン、
・  9-[2-(3,4-ジメトキシ-フェニル)-エチル]-7,7-ジメチル-2-(ピリミジン-4-イル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-ピリミド[1,2-a]ピリミジン-4-オン、
・  7,7-ジメチル-2-(ピリミジン-4-イル)-9-(2-o-トリル-エチル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-ピリミド[1,2-a]ピリミジン-4-オン、
・  7,7-ジメチル-2-(ピリミジン-4-イル)-9-(2-p-トリル-エチル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-ピリミド[1,2-a]ピリミジン-4-オン、
・  9-[2-(4-フルオロ-2-メトキシ-フェニル)-2-ヒドロキシ-エチル]-7,7-ジメチル-2-(ピリミジン-4-イル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-ピリミド[1,2-a]ピリミジン-4-オン、
・  9-[2-(4-フルオロ-2-メトキシ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-7,7-ジメチル-2-(ピリミジン-4-イル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-ピリミド[1,2-a]ピリミジン-4-オン、
・  9-[2-(4-クロロ-フェニル)-エチル]-7,7-ジメチル-2-(ピリミジン-4-イル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-ピリミド[1,2-a]ピリミジン-4-オン、
・  9-[2-(2-クロロ-フェニル)-エチル]-7,7-ジメチル-2-(ピリミジン-4-イル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-ピリミド[1,2-a]ピリミジン-4-オン、
・  9-[2-(2,4-ジクロロ-フェニル)-エチル]-7,7-ジメチル-2-(ピリミジン-4-イル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-ピリミド[1,2-a]ピリミジン-4-オン、
・  9-[2-(4-ブロモ-フェニル)-エチル]-7,7-ジメチル-2-(ピリミジン-4-イル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-ピリミド[1,2-a]ピリミジン-4-オン、
・  9-[2-(4-エトキシ-フェニル)-エチル]-7,7-ジメチル-2-(ピリミジン-4-イル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-ピリミド[1,2-a]ピリミジン-4-オン、
・  9-[2-シクロヘキシル-エチル]-7,7-ジメチル-2-(ピリミジン-4-イル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-ピリミド[1,2-a]ピリミジン-4-オン、
・  9-[2-(4-ニトロ-フェニル)-エチル]-7,7-ジメチル-2-(ピリミジン-4-イル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-ピリミド[1,2-a]ピリミジン-4-オン、
・  9-[2-(2-トリフルオロメチル-フェニル)-エチル]-7,7-ジメチル-2-(ピリミジン-4-イル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-ピリミド[1,2-a]ピリミジン-4-オン、
・  9-[2-(3-クロロ-フェニル)-エチル]-7,7-ジメチル-2-(ピリミジン-4-イル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-ピリミド[1,2-a]ピリミジン-4-オン、
・  9-[2-(2,5-ジメトキシ-フェニル)-エチル]-7,7-ジメチル-2-(ピリミジン-4-イル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-ピリミド[1,2-a]ピリミジン-4-オン、
・  7,7-ジメチル-2-(ピリミジン-4-イル)-9-[2-(3,4,5-トリメトキシ-フェニル)-エチル]-6,7,8,9-テトラヒドロ-ピリミド[1,2-a]ピリミジン-4-オン、
・  9-[2-(3-メトキシ-フェニル)-エチル]-7,7-ジメチル-2-(ピリミジン-4-イル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-ピリミド[1,2-a]ピリミジン-4-オン、
・  9-[2-メトキシ-2-(2-メトキシ-フェニル)-エチル]-7,7-ジメチル-2-(ピリミジン-4-イル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-ピリミド[1,2-a]ピリミジン-4-オン、
・  9-(2(R)-メトキシ-2-フェニル-エチル)-7,7-ジメチル-2-(ピリミジン-4-イル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-ピリミド[1,2-a]ピリミジン-4-オン、
・  9-[2-(2,5-ジメトキシ-フェニル)-2-メトキシ-エチル]-7,7-ジメチル-2-(ピリミジン-4-イル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-ピリミド[1,2-a]ピリミジン-4-オン、
・  9-[2-(4-フルオロ-2-メトキシ-フェニル)-2-メトキシ-エチル]-7,7-ジメチル-2-(ピリミジン-4-イル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-ピリミド[1,2-a]ピリミジン-4-オン、
・  7,7-ジメチル-9-(2-フェニル-エチル)-(ピリミジン-4-イル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-ピリミド[1,2-a]ピリミジン-4-オン、
・  9-[2-(3-クロロ-フェニル)-2-メトキシ-エチル]-7,7-ジメチル-2-(ピリミジン-4-イル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-ピリミド[1,2-a]ピリミジン-4-オン、
・  9-[2-(3-フルオロ-フェニル)-2-メトキシ-エチル]-7,7-ジメチル-2-(ピリミジン-4-イル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-ピリミド[1,2-a]ピリミジン-4-オン、
・  9-[2-(4-フルオロ-2-メトキシ-フェニル)-エチル]-7,7-ジメチル-2-(ピリミジン-4-イル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-ピリミド[1,2-a]ピリミジン-4-オン、
・  9-[2-(4-フルオロ-2-メトキシ-フェニル)-エチル]-2-(ピリミジン-4-イル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-ピリミド[1,2-a]ピリミジン-4-オン、
・  9-[2-(2,6-ジクロロ-フェニル)-エチル]-7,7-ジメチル-2-(ピリミジン-4-イル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-ピリミド[1,2-a]ピリミジン-4-オン、
・  7,7-ジメチル-9-(2-ナフタレン-1-イル-エチル)-2-(ピリミジン-4-イル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-ピリミド[1,2-a]ピリミジン-4-オン、
・  9-[2-(2,6-ジメトキシ-フェニル)-エチル]-7,7-ジメチル-2-(ピリミジン-4-イル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-ピリミド[1,2-a]ピリミジン-4-オン、
・  7,7-ジメチル-2-(ピリミジン-4-イル)-9-[2-(2-トリフルオロメトキシ-フェニル)-エチル]- 6,7,8,9-テトラヒドロ-ピリミド[1,2-a]ピリミジン-4-オン、
・  9-[2-(2,4-ジクロロ-5-フルオロ-フェニル)-エチル]-7,7-ジメチル-2-(ピリミジン-4-イル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-ピリミド[1,2-a]ピリミジン-4-オン、
・  7,7-ジメチル-2-(ピリミジン-4-イル)-9-[2-(2,4,5-トリフルオロ-フェニル)-エチル]- 6,7,8,9-テトラヒドロ-ピリミド[1,2-a]ピリミジン-4-オン、
・  9-[2-(2,4-ジフルオロ-フェニル)-エチル]-7,7-ジメチル-2-(ピリミジン-4-イル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-ピリミド[1,2-a]ピリミジン-4-オン、
・  9-インダン-2-イルメチル-7,7-ジメチル-2-(ピリミジン-4-イル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-ピリミド[1,2-a]ピリミジン-4-オン、
・  3-クロロ-9-インダン-2-イルメチル-7,7-ジメチル-2-(ピリミジン-4-イル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-ピリミド[1,2-a]ピリミジン-4-オン、
・  9-[2-(2-エトキシ-4-フルオロ-フェニル)-エチル]-7,7-ジメチル-2-(ピリミジン-4-イル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-ピリミド[1,2-a]ピリミジン-4-オン、
・  9-[2-(4-フルオロ-2-イソプロポキシ-フェニル)-エチル]-7,7-ジメチル-2-(ピリミジン-4-イル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-ピリミド[1,2-a]ピリミジン-4-オン、
・  9-[2-(4-フルオロ-2-ヒドロキシ-フェニル)-エチル]-7,7-ジメチル-2-(ピリミジン-4-イル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-ピリミド[1,2-a]ピリミジン-4-オン、
・  9-[2-(5-クロロ-2,3-ジヒドロ-ベンゾフラン-7-イル)-エチル]-7,7-ジメチル-2-(ピリミジン-4-イル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-ピリミド[1,2-a]ピリミジン-4-オン
からなる群から選択されるピリミドン誘導体もしくはその塩、またはそれらの溶媒和物もしくはそれらの水和物。
【請求項４】
・  1-(3-フェニル-プロピル)-7-ピリミジン-4-イル-2,3-ジヒドロ-1H-イミダゾ[1,2-a]ピリミジン-5-オン、
・  1-[3-(2-フルオロ-フェニル)-プロピル]-2,2-ジメチル-7-ピリミジン-4-イル-2,3-ジヒドロ-1H-イミダゾ[1,2-a]ピリミジン-5-オン、
・  1-(2-オキソ-2-フェニル-エチル)-7-ピリミジン-4-イル-2,3-ジヒドロ-1H-イミダゾ[1,2-a]ピリミジン-5-オン、
・  1-(2-ヒドロキシ-2-フェニル-エチル)-7-ピリミジン-4-イル-2,3-ジヒドロ-1H-イミダゾ[1,2-a]ピリミジン-5-オン、
・  1-[2-(3-メトキシ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-2,2-ジメチル-7-ピリミジン-4-イル-2,3-ジヒドロ-1H-イミダゾ[1,2-a]ピリミジン-5-オン、
・  1-[2-(7-メトキシ-ベンゾ-[1,3]ジオキソール-5-イル)-1-メチル-2-オキソ-エチル]-2,2-ジメチル-7-ピリミジン-4-イル-2,3-ジヒドロ-1H-イミダゾ[1,2-a]ピリミジン-5-オン、
・  1-(2-ビフェニル-4-イル-2-オキソ-エチル)-2,2-ジメチル-7-ピリミジン-4-イル-2,3-ジヒドロ-1H-イミダゾ[1,2-a]ピリミジン-5-オン、
・  1-[2-(4-フルオロ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-2,2-ジメチル-7-ピリミジン-4-イル-2,3-ジヒドロ-1H-イミダゾ[1,2-a]ピリミジン-5-オン、
・  2,2-ジメチル-1-(2-オキソ-2-p-トリル-エチル)-7-ピリミジン-4-イル-2,3-ジヒドロ-1H-イミダゾ[1,2-a]ピリミジン-5-オン、
・  2,2-ジメチル-1-(2-ナフタレン-2-イル-2-オキソ-エチル)-7-ピリミジン-4-イル-2,3-ジヒドロ-1H-イミダゾ[1,2-a]ピリミジン-5-オン、
・  1-[2-(4-クロロ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-2,2-ジメチル-7-ピリミジン-4-イル-2,3-ジヒドロ-1H-イミダゾ[1,2-a]ピリミジン-5-オン、
・  2,2-ジメチル-1-[2-オキソ-2-(5,5,8,8-テトラメチル-5,6,7,8-テトラヒドロ-ナフタレン-2-イル)エチル]-7-ピリミジン-4-イル-2,3-ジヒドロ-1H-イミダゾ[1,2-a]ピリミジン-5-オン
からなる群から選択されるピリミドン誘導体もしくはその塩、またはそれらの溶媒和物もしくはそれらの水和物。
【請求項５】
・  9-[2-(4-フルオロ-2-メトキシ-フェニル)-エチル]-8-メチル-2-(ピリミジン-4-イル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-ピリミド[1,2-a]ピリミジン-4-オン、
・  9-[2-(4-フルオロ-2-メトキシ-フェニル)-エチル]-8,8-ジメチル-2-(ピリミジン-4-イル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-ピリミド[1,2-a]ピリミジン-4-オン、
・  9-[2-(4-フルオロ-フェニル)-エチル]-8-メチル-2-(ピリミジン-4-イル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-ピリミド[1,2-a]ピリミジン-4-オン、
・  8-メチル-9-(2-オキソ-2-フェニル-エチル)-2-(ピリミジン-4-イル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-ピリミド[1,2-a]ピリミジン-4-オン、
・  9-[2-(2,5-ジメトキシ-フェニル)-エチル]-8-メチル-2-(ピリミジン-4-イル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-ピリミド[1,2-a]ピリミジン-4-オン、
・  9-[2-(2-メトキシ-フェニル)-エチル]-8-メチル-2-(ピリミジン-4-イル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-ピリミド[1,2-a]ピリミジン-4-オン、
・  9-[2(S)-ヒドロキシ-2-フェニル-エチル]-8-メチル-2-(ピリミジン-4-イル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-ピリミド[1,2-a]ピリミジン-4-オン、
・  9-[2(R)-メトキシ-2-フェニル-エチル]- 8-メチル-2-(ピリミジン-4-イル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-ピリミド[1,2-a]ピリミジン-4-オン、
・  9-[2-(2,5-ジメトキシ-フェニル)-エチル]-8,8-ジメチル-2-(ピリミジン-4-イル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-ピリミド[1,2-a]ピリミジン-4-オン、
・  8-メチル-9-[ナフタレン-1-イルメチル]-2-(ピリミジン-4-イル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-ピリミド[1,2-a]ピリミジン-4-オン、
・  9-[2(S)-ヒドロキシ-2-フェニル-エチル]-8,8-ジメチル-2-(ピリミジン-4-イル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-ピリミド[1,2-a]ピリミジン-4-オン、
・  8-メチル-9-[ナフタレン-2-イルメチル]- 2-(ピリミジン-4-イル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-ピリミド[1,2-a]ピリミジン-4-オン、
・  9-[2(R)-ヒドロキシ-2-フェニル-エチル]-8,8-ジメチル-2-(ピリミジン-4-イル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-ピリミド[1,2-a]ピリミジン-4-オン、
・  9-[2-(4-フルオロ-フェニル)-エチル]-8,8-ジメチル-2-(ピリミジン-4-イル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-ピリミド[1,2-a]ピリミジン-4-オン、
・  8,8-ジメチル-9-[2-オキソ-2-フェニル-エチル]-2-(ピリミジン-4-イル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-ピリミド[1,2-a]ピリミジン-4-オン、
・  9-[2-(3-メトキシ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-8-メチル-2-(ピリミジン-4-イル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-ピリミド[1,2-a]ピリミジン-4-オン、
・  9-[2-(3-クロロ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-8-メチル-2-(ピリミジン-4-イル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-ピリミド[1,2-a]ピリミジン-4-オン、
・  8,8-ジメチル-9-[ナフタレン-1-イルメチル]-2-(ピリミジン-4-イル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-ピリミド[1,2-a]ピリミジン-4-オン、
・  8-エチル-9-[2-オキソ-2-フェニル-エチル]-2-(ピリミジン-4-イル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-ピリミド[1,2-a]ピリミジン-4-オン、
・  9-[2-(4-フルオロ-フェニル)-2(S)-ヒドロキシ-エチル]-8,8-ジメチル-2-(ピリミジン-4-イル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-ピリミド[1,2-a]ピリミジン-4-オン、
・  8-エチル-9-[2(S)-ヒドロキシ-2-フェニル-エチル]-2-(ピリミジン-4-イル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-ピリミド[1,2-a]ピリミジン-4-オン、
・  9-[2(S)-ヒドロキシ-2-(4-メトキシ-フェニル)-エチル]-8,8-ジメチル-2-(ピリミジン-4-イル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-ピリミド[1,2-a]ピリミジン-4-オン、
・  9-[2-(3-フルオロ-フェニル)-2-ヒドロキシ-エチル]-8-メチル-2-(ピリミジン-4-イル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-ピリミド[1,2-a]ピリミジン-4-オン、
・  9-[2-(2,4-ジメトキシ-フェニル)-2(S)-ヒドロキシ-エチル]-8,8-ジメチル-2-(ピリミジン-4-イル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-ピリミド[1,2-a]ピリミジン-4-オン、
・  9-[2-(3-ブロモ-フェニル)-2(S)-ヒドロキシ-エチル]-8,8-ジメチル-2-(ピリミジン-4-イル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-ピリミド[1,2-a]ピリミジン-4-オン、
・  9-[2-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イル-2-オキソ-エチル]-8-メチル-2-(ピリミジン-4-イル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-ピリミド[1,2-a]ピリミジン-4-オン、
・  9-[2-(2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-6-イル)-2-オキソ-エチル]-8-メチル-2-(ピリミジン-4-イル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-ピリミド[1,2-a]ピリミジン-4-オン、
・  9-[2-(3,5-ジクロロ-フェニル)-2-ヒドロキシ-エチル]-8-メチル-2-(ピリミジン-4-イル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-ピリミド[1,2-a]ピリミジン-4-オン、
・  9-[2-(3-フルオロ-フェニル)-2(S)-ヒドロキシ-エチル]-8,8-ジメチル-2-(ピリミジン-4-イル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-ピリミド[1,2-a]ピリミジン-4-オン、
・  9-[2(S)-ヒドロキシ-2-ナフタレン-2-イル-エチル]-8,8-ジメチル-2-(ピリミジン-4-イル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-ピリミド[1,2-a]ピリミジン-4-オン、
・  9-(2-ビフェニル-4-イル-2(S)-ヒドロキシ-エチル)-8,8-ジメチル-2-(ピリミジン-4-イル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-ピリミド[1,2-a]ピリミジン-4-オン、
・  9-[2-(2,5-ジメトキシ-フェニル)-2(S)-ヒドロキシ-エチル]-8,8-ジメチル-2-(ピリミジン-4-イル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-ピリミド[1,2-a]ピリミジン-4-オン、
・  9(2(S)-ヒドロキシ-2-p-トリル-エチル)-8,8-ジメチル-2-(ピリミジン-4-イル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-ピリミド[1,2-a]ピリミジン-4-オン、
・  9-[2(S)-ヒドロキシ-2-(3-メトキシ-フェニル)-エチル]-8,8-ジメチル-2-(ピリミジン-4-イル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-ピリミド[1,2-a]ピリミジン-4-オン、
・  9-[2-(4-クロロ-フェニル)-2(S)-ヒドロキシ-エチル]-8,8-ジメチル-2-(ピリミジン-4-イル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-ピリミド[1,2-a]ピリミジン-4-オン、
・  9-[2-(2,4-ジクロロ-フェニル)-2(S)-ヒドロキシ-エチル]-8,8-ジメチル-2-(ピリミジン-4-イル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-ピリミド[1,2-a]ピリミジン-4-オン、
・  3-ブロモ-8-メチル-9-(2-オキソ-2-フェニル-エチル)-2-ピリミジン-4-イル-6,7,8,9-テトラヒドロ-ピリミド[1,2-a]ピリミジン-4-オン、
・  8,8-ジメチル-9-(2-オキソ-2-p-トリル-エチル)-2-ピリミジン-4-イル-6,7,8,9-テトラヒドロ-ピリミド[1,2-a]ピリミジン-4-オン、
・  9-[2-(3,4-ジクロロ-フェニル)-2(S)-ヒドロキシ-エチル]-8,8-ジメチル-2-(ピリミジン-4-イル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-ピリミド[1,2-a]ピリミジン-4-オン、
・  9-[2-(3-メトキシ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-8,8-ジメチル-2-ピリミジン-4-イル-6,7,8,9-テトラヒドロ-ピリミド[1,2-a]ピリミジン-4-オン、
・  4-[2-(2,2-ジメチル-6-オキソ-8-ピリミジン-4-イル-3,4-ジヒドロ-2H,6H-ピリミド[1,2-a]ピリミジン-1-イル)-1(S)-ヒドロキシ-エチル]-ベンゾニトリル；
・  9-[2-(4-フルオロ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-8,8-ジメチル-2-ピリミジン-4-イル-6,7,8,9-テトラヒドロ-ピリミド[1,2-a]ピリミジン-4-オン、
・  9-[2-(4-クロロ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-8,8-ジメチル-2-ピリミジン-4-イル-6,7,8,9-テトラヒドロ-ピリミド[1,2-a]ピリミジン-4-オン、
・  9-[2-(4-メトキシ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-8,8-ジメチル-2-ピリミジン-4-イル-6,7,8,9-テトラヒドロ-ピリミド[1,2-a]ピリミジン-4-オン、
・  8,8-ジメチル-9-(2-ナフタレン-2-イル-2-オキソ-エチル)-2-ピリミジン-4-イル-6,7,8,9-テトラヒドロ-ピリミド[1,2-a]ピリミジン-4-オン、
・  9-[2-(3,4-ジクロロ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-8,8-ジメチル-2-ピリミジン-4-イル-6,7,8,9-テトラヒドロ-ピリミド[1,2-a]ピリミジン-4-オン、
・  9-[2-(2,5-ジメトキシ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-8,8-ジメチル-2-ピリミジン-4-イル-6,7,8,9-テトラヒドロ-ピリミド[1,2-a]ピリミジン-4-オン、
・  9-(2-ビフェニル-4-イル-2-オキソ-エチル)-8,8-ジメチル-2-ピリミジン-4-イル-6,7,8,9-テトラヒドロ-ピリミド[1,2-a]ピリミジン-4-オン、
・  9-[2-(3-ブロモ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-8,8-ジメチル-2-ピリミジン-4-イル-6,7,8,9-テトラヒドロ-ピリミド[1,2-a]ピリミジン-4-オン、
・  9-[2-(3-フルオロ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-8,8-ジメチル-2-ピリミジン-4-イル-6,7,8,9-テトラヒドロ-ピリミド[1,2-a]ピリミジン-4-オン、
・  8-エチル-9-(2-ヒドロキシ-2-p-トリル-エチル)-2-ピリミジン-4-イル-6,7,8,9-テトラヒドロ-ピリミド[1,2-a]ピリミジン-4-オン、
・  9-[2-(4-クロロ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-8,8-ジメチル-2-ピリミジン-4-イル-6,7,8,9-テトラヒドロ-ピリミド[1,2-a]ピリミジン-4-オン、
・  9-[2-(4-クロロ-フェニル)-2-ヒドロキシ-エチル] 8-エチル-2-ピリミジン-4-イル-6,7,8,9-テトラヒドロ-ピリミド[1,2-a]ピリミジン-4-オン
からなる群から選択されるピリミドン誘導体もしくはその塩、またはそれらの溶媒和物もしくはそれらの水和物。
【請求項６】
請求項１〜５のいずれか一つに記載の式(Ｉ)で表されるピリミドン誘導体もしくはその塩、またはそれらの溶媒和物もしくはそれらの水和物からなる群から選択される物質を有効成分として含む医薬。
【請求項７】
請求項１〜５のいずれか一つに記載の式(Ｉ)で表されるピリミドン誘導体もしくはその塩、またはそれらの溶媒和物もしくはそれらの水和物の群から選択されるGSK3β、またはGSK3βおよびcdk5/p25阻害剤。
【請求項８】
異常GSK3β、またはGSK3βおよびcdk5/p25活性に起因する疾患の予防および/または治療
用の、請求項１〜５のいずれか一つに記載のピリミドン誘導体を含む医薬組成物。
【請求項９】
神経変性疾患の予防および/または治療用の、請求項１〜５のいずれか一つに記載のピリミドン誘導体を含む医薬組成物。
【請求項１０】
神経変性疾患が、アルツハイマー病、パーキンソン病、筋萎縮性側索硬化症、タウオパシー、血管性痴呆；急性発作、外傷；脳血管障害、脳髄損傷、脊髄損傷；末梢神経疾患；網膜症または緑内障からなる群から選択される、請求項９に記載のピリミドン誘導体を含む医薬組成物。
【請求項１１】
インスリン非依存性糖尿病；肥満；躁うつ病；精神分裂病；脱毛；喫煙中止；てんかん；または癌の予防および/または治療用の、請求項１〜５のいずれか一つに記載のピリミドン誘導体を含む医薬組成物。
【請求項１２】
癌が、乳癌、非小細胞肺癌、甲状腺癌、TまたはB-セル白血病またはウィルス腫瘍である、請求項１１に記載の医薬組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００４０
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００４０】
とりわけ、式(Ｉ)で表される本発明の好ましい化合物は、表１の化合物：
1．9-(3-フェニル-プロピル)-2-(ピリミジン-4-イル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-ピリミド[1,2-a]ピリミジン-4-オン、
2．9-[ 2-(2-クロロ-4-フルオロ-フェニル)-エチル]-2-(ピリミジン-4-イル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-ピリミド[1,2-a]ピリミジン-4-オン、
3．9-(2-フェニルスルファニル-エチル)-2-(ピリミジン-4-イル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-ピリミド[1,2-a]ピリミジン-4-オン、
4．9-(2-オキソ-2-フェニル-エチル)-2-(ピリミジン-4-イル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-ピリミド[1,2-a]ピリミジン-4-オン、
5．9-(3-ヒドロキシ-3-フェニル-プロピル)-2-(ピリミジン-4-イル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-ピリミド[1,2-a]ピリミジン-4-オン、
【手続補正３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００４２
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００４２】
11．9-[2-(3-フルオロ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-2-(ピリミジン-4-イル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-ピリミド[1,2-a]ピリミジン-4-オン、
12．9-[2-(3-フルオロ-フェニル)-2-ヒドロキシ-エチル]-2-(ピリミジン-4-イル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-ピリミド[1,2-a]ピリミジン-4-オン、
13．9-[2-(3-クロロ-フェニル)-2-ヒドロキシ-エチル]-2-(ピリミジン-4-イル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-ピリミド[1,2-a]ピリミジン-4-オン、
14．9-(1-メチル-2-オキソ-2-フェニル-エチル)-2-(ピリミジン-4-イル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-ピリミド[1,2-a]ピリミジン-4-オン、
15．9-(2-ヒドロキシ-1-メチル-2-フェニル-エチル)-2-(ピリミジン-4-イル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-ピリミド[1,2-a]ピリミジン-4-オン、
【手続補正４】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００４３
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００４３】
16．9-[2-(3-クロロ-フェニル)-2(R)-ヒドロキシ-エチル]-2-(ピリミジン-4-イル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-ピリミド[1,2-a]ピリミジン-4-オン、
17．7,7-ジフルオロ-9-(2-オキソ-2-フェニル-エチル)-2-(ピリミジン-4-イル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-ピリミド[1,2-a]ピリミジン-4-オン、
18．7,7-ジメチル-9-(2-オキソ-2-フェニル-エチル)-2-(ピリミジン-4-イル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-ピリミド[1,2-a]ピリミジン-4-オン、
19．9-(2(S)-ヒドロキシ-2-フェニル-エチル)-7,7-ジメチル-2-(ピリミジン-4-イル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-ピリミド[1,2-a]ピリミジン-4-オン、
20．9-[2-(3-クロロ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-7,7-ジメチル-2-(ピリミジン-4-イル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-ピリミド[1,2-a]ピリミジン-4-オン、
【手続補正５】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００４５
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００４５】
26．9-[2-(3-フルオロ-フェニル)-2-ヒドロキシ-エチル]-7,7-ジメチル-2-(ピリミジン-4-イル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-ピリミド[1,2-a]ピリミジン-4-オン、
27．9-[2-オキソ-2-(5,5,8,8-テトラメチル-5,6,7,8,テトラヒドロ-ナフタレン-2-イル)-エチル]-2-(ピリミジン-4-イル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-ピリミド[1,2-a]ピリミジン-4-オン、
28．9-[2-(4-クロロ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-2-(ピリミジン-4-イル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-ピリミド[1,2-a]ピリミジン-4-オン、
29．9-[2-(4-フルオロ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-2-(ピリミジン-4-イル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-ピリミド[1,2-a]ピリミジン-4-オン、
30．9-(2-ナフタレン-2-イル-2-オキソ-エチル)-2-(ピリミジン-4-イル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-ピリミド[1,2-a]ピリミジン-4-オン、
【手続補正６】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００４７
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００４７】
36．9-[2-(4-クロロ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-7,7-ジメチル-2-(ピリミジン-4-イル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-ピリミド[1,2-a]ピリミジン-4-オン、
37．7,7-ジメチル-9-[2-オキソ-2-(5,5,8,8-テトラメチル-5,6,7,8,-テトラヒドロ-ナフタレン-2-イル)-エチル]-2-(ピリミジン-4-イル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-ピリミド[1,2-a]ピリミジン-4-オン、
38．9-[2-(4-フルオロ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-7,7,-ジメチル-2-(ピリミジン-4-イル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-ピリミド[1,2-a]ピリミジン-4-オン、
39．9-(2-ビフェニル-4-イル-2-オキソ-エチル)-7,7-ジメチル-2-(ピリミジン-4-イル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-ピリミド[1,2-a]ピリミジン-4-オン、
40．7,7-ジメチル-9-(2-オキソ-2-p-トリル-エチル)-2-(ピリミジン-4-イル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-ピリミド[1,2-a]ピリミジン-4-オン、
【手続補正７】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００４８
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００４８】
41．9-[2-(3-メトキシ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-7,7-ジメチル-2-(ピリミジン-4-イル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-ピリミド[1,2-a]ピリミジン-4-オン、
42．7,7-ジメチル-9-(2-ナフタレン-2-イル-2-オキソ-エチル)-2-(ピリミジン-4-イル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-ピリミド[1,2-a]ピリミジン-4-オン、
43．9-[2-ヒドロキシ-2-(7-メトキシ-ベンゾ-[1,3]ジオキソール-5-イル)-1-メチル-エチル]-7,7-ジメチル-2-(ピリミジン-4-イル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-ピリミド[1,2-a]ピリミジン-4-オン、
44．9-[2-ヒドロキシ-2-(7-メトキシ-ベンゾ-[1,3]ジオキソール-5-イル)-1-メチル-エチル]-2-(ピリミジン-4-イル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-ピリミド[1,2-a]ピリミジン-4-オン、
45．9-(2-ヒドロキシ-2-フェニル-プロピル)-7,7-ジメチル-2-(ピリミジン-4-イル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-ピリミド[1,2-a]ピリミジン-4-オン、
【手続補正８】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００５０
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００５０】
51．9-(2(S)-シクロプロピルメトキシ-2-フェニル-エチル)-7,7-ジメチル-2-(ピリミジン-4-イル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-ピリミド[1,2-a]ピリミジン-4-オン、
52．9-[2-(2,5-ジメトキシ-フェニル)-2-エトキシ-エチル]-7,7-ジメチル-2-(ピリミジン-4-イル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-ピリミド[1,2-a]ピリミジン-4-オン、
53．9-(3-フェニル-2-ヒドロキシ-プロピル)-7,7-ジメチル-2-(ピリミジン-4-イル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-ピリミド[1,2-a]ピリミジン-4-オン、
54．9-(2(S)-エトキシ-2-フェニル-エチル)-7,7-ジメチル-2-(ピリミジン-4-イル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-ピリミド[1,2-a]ピリミジン-4-オン、
55．9-[2-エトキシ-2-(2-メトキシ-フェニル)-エチル]-7,7-ジメチル-2-(ピリミジン-4-イル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-ピリミド[1,2-a]ピリミジン-4-オン、
【手続補正９】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００６９
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００６９】
26．9-[2-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イル-2-オキソ-エチル]-8-メチル-2-(ピリミジン-4-イル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-ピリミド[1,2-a]ピリミジン-4-オン、
27．9-[2-(2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-6-イル)-2-オキソ-エチル]-8-メチル-2-(ピリミジン-4-イル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-ピリミド[1,2-a]ピリミジン-4-オン、
28．9-[2-(3,5-ジクロロ-フェニル)-2-ヒドロキシ-エチル]-8-メチル-2-(ピリミジン-4-イル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-ピリミド[1,2-a]ピリミジン-4-オン、
29．9-[2-(3-フルオロ-フェニル)-2(S)-ヒドロキシ-エチル]-8,8-ジメチル-2-(ピリミジン-4-イル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-ピリミド[1,2-a]ピリミジン-4-オン、
30．9-[2(S)-ヒドロキシ-2-ナフタレン-2-イル-エチル]-8,8-ジメチル-2-(ピリミジン-4-イル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-ピリミド[1,2-a]ピリミジン-4-オン、
【手続補正１０】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００７７
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００７７】
上記の式(ＩＩＩ)で表されるピリミジン-5(1H)-オン誘導体(ここで、R1は式(Ｉ)の化合物で定義したとおりである)を、通常の大気下、0〜130℃を範囲とする適当な温度で、N,N-ジメチルホルムアミド、N-メチルピロリジン、N,N-ジメチルアセトアミドまたはクロロホルムのような溶媒中、水素化ナトリウム、炭酸ナトリウムまたは炭酸カリウムのような塩基と反応させ、次いで、式(ＩＩ)の化合物(ここで、R2、X、Yおよびnは式(Ｉ)の化合物で定義したとおりであり、Lは脱離基、好ましくは臭素またはメシルオキシ基を表す)と反応させて、前記の式(Ｉ)の化合物を得る。
【手続補正１１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００８８
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００８８】
非経口投与、例えば注射剤または坐薬用組成物の製造に用いられる溶媒または懸濁媒体の例は、水、プロピレングリコール、ポリエチレングリコール、ベンジルアルコール、オレイン酸エチルおよびレシチンなどを含む。坐剤に用いられる基材の例は、カカオ脂、乳化カカオ脂、ラウリン酸脂質、ウィテップゾールを含む。