【手続補正書】
【提出日】平成17年11月24日(2005.11.24)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記式Ｉの化合物、または光学異性体、ジアステレオマー、鏡像異性体、多形体、偽多形体、塩、水和物、生物加水分解エステル、アミドおよび溶媒和物：
【化１】
2005511743.tif 000001
［式中、
Ｒ１は、置換されていないか若しくは置換されたＣ１−５アルキル、置換されていないか若しくは置換されたＣ３−６シクロアルキル、または置換されていないか若しくは置換されたアリルであり、
Ｙは、ＯＲ３を表わし、ここでＲ３は、水素、Ｃ１−Ｃ２０アルキル、アラルキル、ＣＨ２ＣＨ（ＮＨ２）ＣＯＯＨであるか；または
Ｒ３は、（ＣＨ２）ｎ−ＣＨＲ１０−ＯＣＯＲ１１、または（ＣＨ２）ｎ−ＣＨＲ１０−ＯＣＯ２Ｒ１１であり、ここでＲ１０は、ＨまたはＣＨ３であり；ｎは０〜３であり、かつＲ１１はＣ１−Ｃ２０アルキル、置換されたＣ１−Ｃ６アルキル、またはアラルキルであるか、またはＲ１１は下式であり、
【化２】
2005511743.tif 000002
または、Ｒ３はα−アミノアルカノイルまたはアルカノイルアルキル基であり；
または、Ｒ３は下式であり、
【化３】
2005511743.tif 000003
ここでＡはＣＨまたはＮであり、ＡがＣＨであるときＺはＮＨまたはＮＣＨ３であり、かつＡがＮであるときＺはＣＨ、Ｏ、ＮＨ、Ｓ、またはＮＣＨ３であり；ｐは０−２であり；ｑは０−２であり；または
Ｙは、ＮＨＲ２であり、ここでＲ２はＨ、Ｃ１−２０アルキル、置換されていないか若しくは置換されてたＣ３−６シクロアルキル、置換されていないか若しくは置換されたアリル、または置換されていないか若しくは置換されたヘテロアリルであるか；
または、Ｒ２は２０種の天然生成アミノ酸の１つから誘導されるアミノ酸残基であるか、若しくはその光学活性異性体、若しくはそのラセミ混合体であり；
Ｒ５は、Ｈ、Ｃ１−５アルキル、Ｃ１−５アルコキシ、アミノ、Ｃ１−５アルキルアミノ、またはＣ１−５アシルアミノであり；
Ｑは、−Ｎ−、−Ｃ（Ｒ８）−（ここでＲ８はＨ、Ｆ、Ｃｌ、臭素、Ｃ１−４アルキル、またはは置換されていないか若しくは置換されたＣ１−４アルコキシである）であるか；
または、ＱがＣＨで且つＲ１結合する窒素原子がＱの炭素原子と一緒になって任意に置換された５−、６−または７−員環を形成する場合は、該環は窒素原子、酸素原子、または硫黄原子から選択される１つ以上のヘテロ原子を任意に含み；
Ｘは、ＯＲ４であり、
ここでＲ４は、水素またはＣ１−Ｃ２０アルキル、グリコシル、アラルキル、Ｃ１−Ｃ６アルカノイル、アミノアルカノイル、または２０種の天然生成アミノ酸類の一つから誘導される酸残基、若しくはそれらの光学活性異性体、若しくはそれらのラセミ混合体であり、またはＲ４は１−アミノシクロヘキシルカルボニルまたはＣＯＯＲ１１であり、ここでＲ１１は前記定義の通りであり、またはＲ４は−（ＣＨ２）ｎ−ＣＨＲ１０−ＯＣＯＯＲ１１であり、ここでＲ１０とＲ１１は前記定義の通りであり、またはＲ４はＣ６Ｈ１１Ｏ６、ＰＯ２（ＣＨ３）Ｈ、ＰＯ３Ｈ２、ＰＯ２（ＯＣＨ３）ＨまたはＳＯ３Ｈであり；
またはＸはＮＲ６Ｒ７であり、
ここでＲ６はＨ、Ｃ１−２０アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、またはアラルキル；Ｃ１−２０アルカノイル、またはＣ１−２０アルコキシカルボニル、アラルキルオキシカルボニル、アミノ（Ｃ１−２０）アルカノイル、または２０種の天然生成アミノ酸の１つから誘導されるアミノ酸残基、若しくはその光学活性異性体、若しくはそのラセミ混合物であり；または
Ｒ６は、ＣＯＯＲ１１であり、ここでＲ１１は前記の定義の通りであり、またはＲ６はＣ６Ｈ１１Ｏ６であり；
Ｒ７は、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、アラルキル；Ｃ１−６アルカノイル、アラキルオキシカルボニル、またはアミノＣ１−２０アルカノイル；または２０種の天然生成アミノ酸の１つから誘導されたアミノ酸残基、若しくはその光学活性異性体、若しくはそのラセミ混合物であり、またはＲ７はＣ６Ｈ１１Ｏ６であり；
Ｒ８／Ｒ８’は、ピペリジノ環の３／３位置の置換基であって、同一若しくは異なり、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、置換Ｃ１−６アルキル、アルキルアミノ、またはアラルキルを表し、かつ
Ｒ９は、ピペリジノ環の４位または５位の置換基であって、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−５アルキルアミノ、Ｃ１−３ジアルキルアミノ、アリル、アラルキルまたはトリハロアルキルを表わす］。
【請求項２】
フルオロキノロン部分が下式から選択される、請求項１に記載の化合物：
【化４】
2005511743.tif 000004
2005511743.tif 000005
【請求項３】
アミンが下式から選択される、請求項１に記載の化合物：
【化５】
2005511743.tif 000006
2005511743.tif 000007
【請求項４】
下記からなる群より選択される、化合物：
１−シクロプロピル−６−フルオロ−１，４−ジヒドロ−８−メトキシ−７−（４−アミノ−３−メチル−１−ピペリジニル）−４−オキソ−キノリン−３−カルボン酸（ｃｉｓおよびｔｒａｎｓ−異性体の混合物）、およびその塩；
ｔｒａｎｓ−１−シクロプロピル−６−フルオロ−１，４−ジヒドロ−８−メトキシ−７−（４−アミノ−３−メチル−１−ピペリジニル）−４−オキソ−キノリン−３−カルボン酸（４Ｒ、３Ｒおよび４Ｓ、３Ｓのラセミ混合物）、およびその塩；
ｔｒａｎｓ−１−シクロプロピル−６−フルオロ−１，４−ジヒドロ−８−メトキシ−７−（４−アミノ−３−メチル−１−ピペリジニル）−４−オキソ−キノリン−３−カルボン酸（４Ｒ、３Ｒ）、およびその塩；
ｔｒａｎｓ−１−シクロプロピル−６−フルオロ−１，４−ジヒドロ−８−メトキシ−７−（４−アミノ−３−メチル−１−ピペリジニル）−４−オキソ−キノリン−３−カルボン酸（４Ｓ、３Ｓ）、およびその塩；
ｃｉｓ−１−シクロプロピル−６−フルオロ−１，４−ジヒドロ−８−メトキシ−７−（４−アミノ−３−メチル−１−ピペリジニル）−４−オキソ−キノリン−３−カルボン酸（４Ｓ、３Ｒおよび４Ｒ、３Ｓのラセミ混合物）、およびその塩；
ｃｉｓ−１−シクロプロピル−６−フルオロ−１，４−ジヒドロ−８−メトキシ−７−（４−アミノ−３−メチル−１−ピペリジニル）−４−オキソ−キノリン−３−カルボン酸（４Ｓ、３Ｒ）、およびその塩；
ｃｉｓ−１−シクロプロピル−６−フルオロ−１，４−ジヒドロ−８−メトキシ−７−（４−アミノ−３−メチル−１−ピペリジニル）−４−オキソ−キノリン−３−カルボン酸（４Ｒ、３Ｓ）、およびその塩；
１−シクロプロピル−６−フルオロ−１，４−ジヒドロ−８−メトキシ−７−（４−アミノ−３−エチル−１−ピペリジニル）−４−オキソ−キノリン−３−カルボン酸（ｃｉｓおよびｔｒａｎｓ−異性体の混合物）、およびその塩；
１−シクロプロピル−６−フルオロ−１，４−ジヒドロ−８−メトキシ−７−（４−メチルアミノ−３−メチル−１−ピペリジニル）−４−オキソ−キノリン−３−カルボン酸、並びにその異性体およびその塩；
１−シクロプロピル−６−フルオロ−１，４−ジヒドロ−８−メトキシ−７−（４−メチルアミノ−３−エチル−１−ピペリジニル）−４−オキソ−キノリン−３−カルボン酸、並びにその異性体およびその塩；
１−シクロプロピル−６−フルオロ−１，４−ジヒドロ−８−メトキシ−７−（４−エチルアミノ−３−メチル−１−ピペリジニル）−４−オキソ−キノリン−３−カルボン酸、並びにその異性体およびその塩；
１−シクロプロピル−６−フルオロ−１，４−ジヒドロ−８−メトキシ−７−（４−シクロプロピルアミノ−３−メチル−１−ピペリジニル）−４−オキソ−キノリン−３−カルボン酸、並びにその異性体およびその塩；
１−シクロプロピル−６−フルオロ−１，４−ジヒドロ−８−メトキシ−７−（４−シクロプロピルアミノ−３−エチル−１−ピペリジニル）−４−オキソ−キノリン−３−カルボン酸、並びにその異性体およびその塩；
１−シクロプロピル−６−フルオロ−１，４−ジヒドロ−８−メトキシ−７−（４−ジメチルアミノ−３−メチル−１−ピペリジニル）−４−オキソ−キノリン−３−カルボン酸、並びにその異性体およびその塩；
１−シクロプロピル−６−フルオロ−１，４−ジヒドロ−８−メトキシ−７−（４−ジメチルアミノ−３−エチル−１−ピペリジニル）−４−オキソ−キノリン−３−カルボン酸、並びにその異性体およびその塩；
１−エチル−６−フルオロ−１，４−ジヒドロ−８−メトキシ−７−（４−アミノ−３，３−ジメチル−１−ピペリジニル）−４−オキソ−キノリン−３−カルボン酸、並びにその異性体およびその塩；
１−（２，４−ジフルオロフェニル）−６−フルオロ−１，４−ジヒドロ−８−メトキシ−７−（４−アミノ−３，３−ジメチル−１−ピペリジニル）−４−オキソ−キノリン−３−カルボン酸、並びにその異性体およびその塩；
（±）−１−シクロプロピル−６−フルオロ−１，４−ジヒドロ−８−メトキシ−７−（４−アミノ−３，３−ジメチル−１−ピペリジニル）−４−オキソ−キノリン−３−カルボン酸、およびその塩；
（±）−１−シクロプロピル−６−フルオロ−１，４−ジヒドロ−８−メトキシ−７−（４−アミノ−３，３−ジメチル−１−ピペリジニル）−４−オキソ−キノリン−３−カルボン酸の塩酸塩、およびその多形体；
（±）−１−シクロプロピル−６−フルオロ−１，４−ジヒドロ−８−メトキシ−７−（４−アミノ−３，３−ジメチル−１−ピペリジニル）−４−オキソ−キノリン−３−カルボン酸のメタンスルホン酸塩、およびその多形体；
（±）−１−シクロプロピル−６−フルオロ−１，４−ジヒドロ−８−メトキシ−７−（４−アミノ−３，３−ジメチル−１−ピペリジニル）−４−オキソ−キノリン−３−カルボン酸のグルコン酸塩、およびその多形体；
（＋）−１−シクロプロピル−６−フルオロ−１，４−ジヒドロ−８−メトキシ−７−（４−アミノ−３，３−ジメチル−１−ピペリジニル）−４−オキソ−キノリン−３−カルボン酸およびその塩；
（＋）−１−シクロプロピル−６−フルオロ−１，４−ジヒドロ−８−メトキシ−７−（４−アミノ−３，３−ジメチル−１−ピペリジニル）−４−オキソ−キノリン−３−カルボン酸の塩酸塩、およびその多形体；
（＋）−１−シクロプロピル−６−フルオロ−１，４−ジヒドロ−８−メトキシ−７−（４−アミノ−３，３−ジメチル−１−ピペリジニル）−４−オキソ−キノリン−３−カルボン酸のメタンスルホン酸塩、およびその多形体；
（＋）−１−シクロプロピル−６−フルオロ−１，４−ジヒドロ−８−メトキシ−７−（４−アミノ−３，３−ジメチル−１−ピペリジニル）−４−オキソ−キノリン−３−カルボン酸のグルコン酸塩およびその多形体；
（−）−１−シクロプロピル−６−フルオロ−１，４−ジヒドロ−８−メトキシ−７−（４−アミノ−３，３−ジメチル−１−ピペリジニル）−４−オキソ−キノリン−３−カルボン酸およびその塩；
（−）−１−シクロプロピル−６−フルオロ−１，４−ジヒドロ−８−メトキシ−７−（４−アミノ−３，３−ジメチル−１−ピペリジニル）−４−オキソ−キノリン−３−カルボン酸の塩酸塩、およびその多形体；
（−）−１−シクロプロピル−６−フルオロ−１，４−ジヒドロ−８−メトキシ−７−（４−アミノ−３，３−ジメチル−１−ピペリジニル）−４−オキソ−キノリン−３−カルボン酸のメタンスルホン酸塩、およびその多形体；
（−）−１−シクロプロピル−６−フルオロ−１，４−ジヒドロ−８−メトキシ−７−（４−アミノ−３，３−ジメチル−１−ピペリジニル）−４−オキソ−キノリン−３−カルボン酸のグルコン酸塩、およびその多形体；
１−シクロプロピル−６−フルオロ−１，４−ジヒドロ−８−メトキシ−７−（４−アセチルアミノ−３，３−ジメチル−１−ピペリジニル）−４−オキソ−キノリン−３−カルボン酸、並びにその異性体およびその塩；
１−シクロプロピル−６−フルオロ−１，４−ジヒドロ−８−メトキシ−７−（４−カルボエトキシアミノ３，３−ジメチル−１−ピペリジニル）−４−オキソ−キノリン−３−カルボン酸、並びにその異性体およびその塩；
１−シクロプロピル−６−フルオロ−１，４−ジヒドロ−８−メトキシ−７−（４−ｔ−ブチルオキシカルボニルアミノ−３，３−ジメチル−１−ピペリジニル）−４−オキソ−キノリン−３−カルボン酸、並びにその異性体およびその塩；
（±）−１−シクロプロピル−６−フルオロ−１，４−ジヒドロ−８−メトキシ−７−（４−ベンジルオキシカルボニルアミノ−３，３−ジメチル−１−ピペリジニル）−４−オキソ−キノリン−３−カルボン酸およびその塩；
（＋）−１−シクロプロピル−６−フルオロ−１，４−ジヒドロ−８−メトキシ−７−（４−ベンジルオキシカルボニルアミノ−３，３−ジメチル−１−ピペリジニル）−４−オキソ−キノリン−３−カルボン酸およびその塩；
（−）−１−シクロプロピル−６−フルオロ−１，４−ジヒドロ−８−メトキシ−７−（４−ベンジルオキシカルボニルアミノ−３，３−ジメチル−１−ピペリジニル）−４−オキソ−キノリン−３−カルボン酸およびその塩；
１−シクロプロピル−６−フルオロ−１，４−ジヒドロ−８−メトキシ−７−（４−メチルアミノ−３，３−ジメチル−１−ピペリジニル）−４−オキソ−キノリン−３−カルボン酸、並びにその異性体およびその塩；
１−シクロプロピル−６−フルオロ−１，４−ジヒドロ−８−メトキシ−７−（４−エチルアミノ−３，３−ジメチル−１−ピペリジニル）−４−オキソ−キノリン−３−カルボン酸、並びにその異性体およびその塩；
１−シクロプロピル−６−フルオロ−１，４−ジヒドロ−８−メトキシ−７−（４−シクロプロピルアミノ−３，３−ジメチル−１−ピペリジニル）−４−オキソ−キノリン−３−カルボン酸、並びにその異性体およびその塩；
１−シクロプロピル−６−フルオロ−１，４−ジヒドロ−８−メトキシ−７−（４−ジメチルアミノ−３，３−ジメチル−１−ピペリジニル）−４−オキソ−キノリン−３−カルボン酸、並びにその異性体およびその塩；
１−シクロプロピル−６−フルオロ−１，４−ジヒドロ−８−メトキシ−７−（４−アミノ−３−エチル−３−メチル−１−ピペリジニル）−４−オキソ−キノリン−３−カルボン酸、その異性体およびその塩；
１−シクロプロピル−６−フルオロ−１，４−ジヒドロ−８−メトキシ−７−（４−メチルアミノ−３−エチル−３−メチル−１−ピペリジニル）−４−オキソ−キノリン−３−カルボン酸、その異性体およびその塩；
１−シクロプロピル−６−フルオロ−１，４−ジヒドロ−８−メトキシ−７−（４−シクロプロピルアミノ−３−エチル−３−メチル−１−ピペリジニル）−４−オキソ−キノリン−３−カルボン酸、その異性体およびその塩；
１−シクロプロピル−６−フルオロ−１，４−ジヒドロ−８−メトキシ−７−（４−ジメチルアミノ−３−エチル−３−メチル−１−ピペリジニル）−４−オキソ−キノリン−３−カルボン酸、並びにその異性体およびその塩；
１−シクロプロピル−６−フルオロ−１，４−ジヒドロ−８−メトキシ−７−（４−アミノ−３，３−ジエチル−１−ピペリジニル）−４−オキソ−キノリン−３−カルボン酸、並びにその異性体およびその塩；
１−シクロプロピル−６−フルオロ−１，４−ジヒドロ−８−メトキシ−７−（４−アミノ−３，５−ジメチル−１−ピペリジニル）−４−オキソ−キノリン−３−カルボン酸、並びにその異性体およびその塩；
１−シクロプロピル−６−フルオロ−１，４−ジヒドロ−８−メトキシ−７−（４−メチルアミノ−３，５−ジメチル−１−ピペリジニル）−４−オキソ−キノリン−３−カルボン酸、並びにその異性体およびその塩；
１−エチル−６−フルオロ−１，４−ジヒドロ−８−メトキシ−７−（４−メチルアミノ−３，５−ジメチル−１−ピペリジニル）−４−オキソ−キノリン−３−カルボン酸、並びにその異性体およびその塩；
１−シクロプロピル−６−フルオロ−１，４−ジヒドロ−８−メトキシ−７−（４−エチルアミノ−３，５−ジメチル−１−ピペリジニル）−４−オキソ−キノリン−３−カルボン酸、並びにその異性体およびその塩；
１−シクロプロピル−６−フルオロ−１，４−ジヒドロ−８−メトキシ−７−（４−シクロプロピルアミノ−３，５−ジメチル−１−ピペリジニル）−４−オキソ−キノリン−３−カルボン酸、並びにその異性体およびその塩；
１−シクロプロピル−６−フルオロ−１，４−ジヒドロ−８−メトキシ−７−（４−ジメチルアミノ−３，５−ジメチル−１−ピペリジニル）−４−オキソ−キノリン−３−カルボン酸、並びにその異性体およびその塩；
１−シクロプロピル−６−フルオロ−１，４−ジヒドロ−８−メトキシ−７−（４−アミノ−３，３，５−トリメチル−１−ピペリジニル）−４−オキソ−キノリン−３−カルボン酸、並びにその異性体およびその塩；
１−シクロプロピル−６−フルオロ−１，４−ジヒドロ−８−メトキシ−７−（４−アミノ−３−エチル−３，５−ジメチル−１−ピペリジニル）−４−オキソ−キノリン−３−カルボン酸、並びにその異性体およびその塩；
１−シクロプロピル−６−フルオロ−１，４−ジヒドロ−８−メトキシ−７−（４−アミノ−３−メチル−３，５−ジエチル−１−ピペリジニル）−４−オキソ−キノリン−３−カルボン酸、並びにその異性体およびその塩；
５−アミノ−１−シクロプロピル−６−フルオロ−１，４−ジヒドロ−８−メトキシ−７−（４−アミノ−３−メチル−１−ピペリジニル）−４−オキソ−キノリン−３−カルボン酸（ｃｉｓおよびｔｒａｎｓ−異性体の混合物）およびその塩；
ｔｒａｎｓ−５−アミノ−１−シクロプロピル−６−フルオロ−１，４−ジヒドロ−８−メトキシ−７−（４−アミノ−３−メチル−１−ピペリジニル）−４−オキソ−キノリン−３−カルボン酸（４Ｒ、３Ｒおよび４Ｓ、３Ｓのラセミ混合物）およびその塩；
ｔｒａｎｓ−５−アミノ−１−シクロプロピル−６−フルオロ−１，４−ジヒドロ−８−メトキシ−７−（４−アミノ−３−メチル−１−ピペリジニル）−４−オキソ−キノリン−３−カルボン酸（４Ｒ、３Ｓ）およびその塩；
ｔｒａｎｓ−５−アミノ−１−シクロプロピル−６−フルオロ−１，４−ジヒドロ−８−メトキシ−７−（４−アミノ−３−メチル−１−ピペリジニル）−４−オキソ−キノリン−３−カルボン酸（４Ｓ、３Ｓ）およびその塩；
ｃｉｓ−５−アミノ−１−シクロプロピル−６−フルオロ−１，４−ジヒドロ−８−メトキシ−７−（４−アミノ−３−メチル−１−ピペリジニル）−４−オキソ−キノリン−３−カルボン酸（４Ｓ、３Ｒおよび４Ｒ、３Ｓのラセミ混合物）およびその塩；
ｃｉｓ−５−アミノ−１−シクロプロピル−６−フルオロ−１，４−ジヒドロ−８−メトキシ−７−（４−アミノ−３−メチル−１−ピペリジニル）−４−オキソ−キノリン−３−カルボン酸（４Ｓ、３Ｒ）およびその塩；
ｃｉｓ−５−アミノ−１−シクロプロピル−６−フルオロ−１，４−ジヒドロ−８−メトキシ−７−（４−アミノ−３−メチル−１−ピペリジニル）−４−オキソ−キノリン−３−カルボン酸（４Ｒ、３Ｓ）およびその塩；
５−アミノ−１−シクロプロピル−６−フルオロ−１，４−ジヒドロ−８−メトキシ−７−（４−メチルアミノ−３−メチル−１−ピペリジニル）−４−オキソ−キノリン−３−カルボン酸、並びにその異性体およびその塩；
５−アミノ−１−シクロプロピル−６−フルオロ−１，４−ジヒドロ−８−メトキシ−７−（４−エチルアミノ−３−メチル−１−ピペリジニル）−４−オキソ−キノリン−３−カルボン酸、並びにその異性体およびその塩；
５−アミノ−１−シクロプロピル−６−フルオロ−１，４−ジヒドロ−８−メトキシ−７−（４−シクロプロピルアミノ−３−メチル−１−ピペリジニル）−４−オキソ−キノリン−３−カルボン酸、並びにその異性体およびその塩；
５−アミノ−１−シクロプロピル−６−フルオロ−１，４−ジヒドロ−８−メトキシ−７−（４−ジメチルアミノ−３−メチル−１−ピペリジニル）−４−オキソ−キノリン−３−カルボン酸、並びにその異性体およびその塩；
５−アミノ−１−シクロプロピル−６−フルオロ−１，４−ジヒドロ−８−メトキシ−７−（４−アミノ−３−エチル−１−ピペリジニル）−４−オキソ−キノリン−３−カルボン酸、並びにその異性体およびその塩；
５−アミノ−１−シクロプロピル−６−フルオロ−１，４−ジヒドロ−８−メトキシ−７−（４−メチルアミノ−３−エチル−１−ピペリジニル）−４−オキソ−キノリン−３−カルボン酸、並びにその異性体およびその塩；
５−アミノ−１−シクロプロピル−６−フルオロ−１，４−ジヒドロ−８−メトキシ−７−（４−シクロプロピルアミノ−３−エチル−１−ピペリジニル）−４−オキソ−キノリン−３−カルボン酸、並びにその異性体およびその塩；
５−アミノ−１−シクロプロピル−６−フルオロ−１，４−ジヒドロ−８−メトキシ−７−（４−ジメチルアミノ−３−エチル−１−ピペリジニル）−４−オキソ−キノリン−３−カルボン酸、並びにその異性体およびその塩；
５−アミノ−１−シクロプロピル−６−フルオロ−１，４−ジヒドロ−８−メトキシ−７−（４−アミノ−３，３−ジメチル−１−ピペリジニル）−４−オキソ−キノリン−３−カルボン酸、並びにその異性体およびその塩；
５−アミノ−１−シクロプロピル−６−フルオロ−１，４−ジヒドロ−８−メトキシ−７−（４−アセチルアミノ−３，３−ジメチル−１−ピペリジニル）−４−オキソ−キノリン−３−カルボン酸、並びにその異性体およびその塩；
５−アミノ−１−シクロプロピル−６−フルオロ−１，４−ジヒドロ−８−メトキシ−７−（４−エトキシカルボニルアミノ−３，３−ジメチル−１−ピペリジニル）−４−オキソ−キノリン−３−カルボン酸、並びにその異性体およびその塩；
５−アミノ−１−シクロプロピル−６−フルオロ−１，４−ジヒドロ−８−メトキシ−７−（４−ｔ−ブトキシカルボニルアミノ−３，３−ジメチル−１−ピペリジニル）−４−オキソ−キノリン−３−カルボン酸、並びにその異性体およびその塩；
５−アミノ−１−シクロプロピル−６−フルオロ−１，４−ジヒドロ−８−メトキシ−７−（４−ベンジルオキシカルボニルアミノ−３，３−ジメチル−１−ピペリジニル）−４−オキソ−キノリン−３−カルボン酸、並びにその異性体およびその塩；
５−アミノ−１−シクロプロピル−６−フルオロ−１，４−ジヒドロ−８−メトキシ−７−（４−メチルアミノ−３，３−ジメチル−１−ピペリジニル）−４−オキソ−キノリン−３−カルボン酸、並びにその異性体およびその塩；
５−アミノ−１−シクロプロピル−６−フルオロ−１，４−ジヒドロ−８−メトキシ−７−（４−エチルアミノ−３，３−ジメチル−１−ピペリジニル）−４−オキソ−キノリン−３−カルボン酸、並びにその異性体およびその塩；
５−アミノ−１−シクロプロピル−６−フルオロ−１，４−ジヒドロ−８−メトキシ−７−（４−シクロプロピルアミノ−３，３−ジメチル−１−ピペリジニル）−４−オキソ−キノリン−３−カルボン酸、並びにその異性体およびその塩；
５−アミノ−１−シクロプロピル−６−フルオロ−１，４−ジヒドロ−８−メトキシ−７−（４−ジメチルアミノ−３，３−ジメチル−１−ピペリジニル）−４−オキソ−キノリン−３−カルボン酸、並びにその異性体およびその塩；
５−アミノ−１−シクロプロピル−６−フルオロ−１，４−ジヒドロ−８−メトキシ−７−（４−アミノ−３−エチル−３−メチル−１−ピペリジニル）−４−オキソ−キノリン−３−カルボン酸、その異性体、およびその塩；
５−アミノ−１−シクロプロピル−６−フルオロ−１，４−ジヒドロ−８−メトキシ−７−（４−メチルアミノ−３−エチル−３−メチル−１−ピペリジニル）−４−オキソ−キノリン−３−カルボン酸、その異性体、およびその塩；
５−アミノ−１−シクロプロピル−６−フルオロ−１，４−ジヒドロ−８−メトキシ−７−（４−シクロプロピルアミノ−３−メチル−３−エチル−１−ピペリジニル）−４−オキソ−キノリン−３−カルボン酸、その異性体、およびその塩；
５−アミノ−１−シクロプロピル−６−フルオロ−１，４−ジヒドロ−８−メトキシ−７−（４−ジメチルアミノ−３−メチル−３−エチル−１−ピペリジニル）−４−オキソ−キノリン−３−カルボン酸、並びにその異性体およびその塩；
５−アミノ−１−シクロプロピル−６−フルオロ−１，４−ジヒドロ−８−メトキシ−７−（４−アミノ−３，３−ジエチル−１−ピペリジニル）−４−オキソ−キノリン−３−カルボン酸、並びにその異性体およびその塩；
５−アミノ−１−シクロプロピル−６−フルオロ−１，４−ジヒドロ−８−メトキシ−７−（４−アミノ−３，５−ジメチル−１−ピペリジニル）−４−オキソ−キノリン−３−カルボン酸、並びにその異性体およびその塩；
５−アミノ−１−シクロプロピル−６−フルオロ−１，４−ジヒドロ−８−メトキシ−７−（４−メチルアミノ−３，５−ジメチル−１−ピペリジニル）−４−オキソ−キノリン−３−カルボン酸、並びにその異性体およびその塩；
５−アミノ−１−シクロプロピル−６−フルオロ−１，４−ジヒドロ−８−メトキシ−７−（４−エチルアミノ−３，５−ジメチル−１−ピペリジニル）−４−オキソ−キノリン−３−カルボン酸、並びにその異性体およびその塩；
５−アミノ−１−シクロプロピル−６−フルオロ−１，４−ジヒドロ−８−メトキシ−７−（４−シクロプロピルアミノ−３，５−ジメチル−１−ピペリジニル）−４−オキソ−キノリン−３−カルボン酸、並びにその異性体およびその塩；
５−アミノ−１−シクロプロピル−６−フルオロ−１，４−ジヒドロ−８−メトキシ−７−（４−ジメチルアミノ−３，５−ジメチル−１−ピペリジニル）−４−オキソ−キノリン−３−カルボン酸、並びにその異性体およびその塩；
５−アミノ−１−シクロプロピル−６−フルオロ−１，４−ジヒドロ−８−メトキシ−７−（４−アミノ−３，３，５−トリメチル−１−ピペリジニル）−４−オキソ−キノリン−３−カルボン酸、並びにその異性体およびその塩；
５−アミノ−１−シクロプロピル−６−フルオロ−１，４−ジヒドロ−８−メトキシ−７−（４−アミノ−３−エチル−３，５−ジメチル−１−ピペリジニル）−４−オキソ−キノリン−３−カルボン酸、並びにその異性体およびその塩；
５−アミノ−１−シクロプロピル−６−フルオロ−１，４−ジヒドロ−８−メトキシ−７−（４−アミノ−３−メチル−３，５−ジエチル−１−ピペリジニル）−４−オキソ−キノリン−３−カルボン酸、並びにその異性体およびその塩；
１−シクロプロピル−６−フルオロ−１，４−ジヒドロ−８−メチル−７−（４−アミノ−１−ピペリジニル）−４−オキソ−キノリン−３−カルボン酸およびその塩；
１−シクロプロピル−６−フルオロ−８−メチル−７−（４−ヒドロキシ−１−ピペリジニル）−１，４−ジヒドロ−４−オキソ−キノリン−３−カルボン酸、並びにその異性体およびその塩；
ｃｉｓ／ｔｒａｎｓ−１−シクロプロピル−６−フルオロ−８−メチル−７−（４−ヒドロキシ−３−メチル−１−ピペリジニル）−１，４−ジヒドロ−４−オキソ−キノリン−３−カルボン酸、並びにその異性体およびその塩；
ｃｉｓ−１−シクロプロピル−６−フルオロ−８−メチル−７−（４−ヒドロキシ−３−メチル−１−ピペリジニル）−１，４−ジヒドロ−４−オキソ−キノリン−３−カルボン酸、並びにその異性体およびその塩；
ｔｒａｎｓ−１−シクロプロピル−６−フルオロ−８−メチル−７−（４−ヒドロキシ−３−メチル−１−ピペリジニル）−１，４−ジヒドロ−４−オキソ−キノリン−３−カルボン酸、並びにその異性体およびその塩；
（±）ｃｉｓ−１−シクロプロピル−６−フルオロ−８−メチル−７−（４−ヒドロキシ−３，３−ジメチル−１−ピペリジニル）−１，４−ジヒドロ−４−オキソ−キノリン−３−カルボン酸、並びにその異性体およびその塩；
ｃｉｓ／ｔｒａｎｓ−１−シクロプロピル−６−フルオロ−８−メチル−７−（４−ヒドロキシ−３−エチル−１−ピペリジニル）−１，４−ジヒドロ−４−オキソ−キノリン−３−カルボン酸、並びにその異性体およびその塩；
ｔｒａｎｓ−１−シクロプロピル−６−フルオロ−１，４−ジヒドロ−８−メチル−７−（４−アミノ−３−メチル−１−ピペリジニル）−１，４−ジヒドロ−４−オキソ−キノリン−３−カルボン酸、並びにその異性体およびその塩；
ｔｒａｎｓ−１−シクロプロピル−６−フルオロ−１，４−ジヒドロ−８−メチル−７−（４−アミノ−３−メチル−１−ピペリジニル）−４−オキソ−キノリン−３−カルボン酸塩酸塩およびその多形体；
ｃｉｓ−１−シクロプロピル−６−フルオロ−１，４−ジヒドロ−８−メチル−７−（４−アミノ−３−メチル−１−ピペリジニル）−１，４−ジヒドロ−４−オキソ−キノリン−３−カルボン酸、並びにその異性体およびその塩；
ｃｉｓ−１−シクロプロピル−６−フルオロ−１，４−ジヒドロ−８−メチル−７−（４−アミノ−３−メチル−１−ピペリジニル）−４−オキソ−キノリン−３−カルボン酸塩酸塩およびその多形体；
（±）１−シクロプロピル−６−フルオロ−１，４−ジヒドロ−８−メチル−７−（４−アミノ−３，３−ジメチル−１−ピペリジニル）−４−オキソ−キノリン−３−カルボン酸およびその塩；
（±）−１−シクロプロピル−６−フルオロ−１，４−ジヒドロ−８−メトキシ−７−（４−アミノ−３，３−ジメチル−１−ピペリジニル）−４−オキソ−キノリン−３−カルボン酸の塩酸塩およびその多形体；
（±）−１−シクロプロピル−６−フルオロ−１，４−ジヒドロ−８−メトキシ−７−（４−アミノ−３，３−ジメチル−１−ピペリジニル）−４−オキソ−キノリン−３−カルボン酸のメタンスルホン酸塩およびその多形体；
（±）１−シクロプロピル−６−フルオロ−１，４−ジヒドロ−８−メトキシ−７−（４−アミノ−３，３−ジメチル−１−ピペリジニル）−４−オキソ−キノリン−３−カルボン酸のグルコン酸塩およびその多形体；
（＋）−１−シクロプロピル−６−フルオロ−１，４−ジヒドロ−８−メトキシ−７−（４−アミノ−３，３−ジメチル−１−ピペリジニル）−４−オキソ−キノリン−３−カルボン酸およびその塩；
（＋）−１−シクロプロピル−６−フルオロ−１，４−ジヒドロ−８−メトキシ−７−（４−アミノ−３，３−ジメチル−１−ピペリジニル）−４−オキソ−キノリン−３−カルボン酸の塩酸塩およびその多形体；
（＋）−１−シクロプロピル−６−フルオロ−１，４−ジヒドロ−８−メトキシ−７−（４−アミノ−３，３−ジメチル−１−ピペリジニル）−４−オキソ−キノリン−３−カルボン酸のメタンスルホン酸塩およびその多形体；
（＋）−１−シクロプロピル−６−フルオロ−１，４−ジヒドロ−８−メトキシ−７−（４−アミノ−３，３−ジメチル−１−ピペリジニル）−４−オキソ−キノリン−３−カルボン酸のグルコン酸塩およびその多形体；
（−）−１−シクロプロピル−６−フルオロ−１，４−ジヒドロ−８−メトキシ−７−（４−アミノ−３，３−ジメチル−１−ピペリジニル）−４−オキソ−キノリン−３−カルボン酸およびその塩；
（−）−１−シクロプロピル−６−フルオロ−１，４−ジヒドロ−８−メトキシ−７−（４−アミノ−３，３−ジメチル−１−ピペリジニル）−４−オキソ−キノリン−３−カルボン酸の塩酸塩およびその多形体；
（−）−１−シクロプロピル−６−フルオロ−１，４−ジヒドロ−８−メトキシ−７−（４−アミノ−３，３−ジメチル−１−ピペリジニル）−４−オキソ−キノリン−３−カルボン酸のメタンスルホン酸塩およびその多形体；
（−）−１−シクロプロピル−６−フルオロ−１，４−ジヒドロ−８−メトキシ−７−（４−アミノ−３，３−ジメチル−１−ピペリジニル）−４−オキソ−キノリン−３−カルボン酸のグルコン酸塩およびその多形体；
１−シクロプロピル−６−フルオロ−１，４−ジヒドロ８−メチル−７−（４−メチルアミノ−３−メチル−１−ピペリジニル）−４−オキソ−キノリン−３−カルボン酸、並びにその異性体およびその塩；
１−シクロプロピル−６−フルオロ−１，４−ジヒドロ−８−メチル−７−（４−ジメチルアミノ−３−メチル−１−ピペリジニル）−４−オキソ−キノリン−３−カルボン酸、並びにその異性体およびその塩；
１−シクロプロピル−６−フルオロ−１，４−ジヒドロ−８−メチル−７−（４−エチルアミノ−３，３−ジメチル−１−ピペリジニル）−４−オキソ−キノリン−３−カルボン酸、並びにその異性体およびその塩；
１−シクロプロピル−６−フルオロ−１，４−ジヒドロ−８−メチル−７−（４−ジメチルアミノ−３，３−ジメチル−１−ピペリジニル）−４−オキソ−キノリン−３−カルボン酸、並びにその異性体およびその塩；
１−シクロプロピル−６−フルオロ−８−エチル−７−（４−アミノ−１−ピペリジニル）−１，４−ジヒドロ−４−オキソ−キノリン−３−カルボン酸、並びにその異性体およびその塩；
１−シクロプロピル−６−フルオロ−８−エチル−７−（４−ヒドロキシ−１−ピペリジニル）−１，４−ジヒドロ−４−オキソ−キノリン−３−カルボン酸、並びにその異性体およびその塩；
ｃｉｓ／ｔｒａｎｓ−１−シクロプロピル−６−フルオロ−８−エチル−７−（４−ヒドロキシ−３−メチル−１−ピペリジニル）−１，４−ジヒドロ−４−オキソ−キノリン−３−カルボン酸、並びにその異性体およびその塩；
ｃｉｓ−１−シクロプロピル−６−フルオロ−８−エチル−７−（４−ヒドロキシ−３−メチル−１−ピペリジニル）−１，４−ジヒドロ−４−オキソ−キノリン−３−カルボン酸、並びにその異性体およびその塩；
ｔｒａｎｓ−１−シクロプロピル−６−フルオロ−８−エチル−７−（４−ヒドロキシ−３−メチル−１−ピペリジニル）−１，４−ジヒドロ−４−オキソ−キノリン−３−カルボン酸、並びにその異性体およびその塩；
（±）ｃｉｓ−１−シクロプロピル−６−フルオロ−８−エチル−７−（４−ヒドロキシ−３，３−ジメチル−１−ピペリジニル）−１，４−ジヒドロ−４−オキソ−キノリン−３−カルボン酸、並びにその異性体およびその塩；
ｃｉｓ／ｔｒａｎｓ−１−シクロプロピル−６−フルオロ−８−エチル−７−（４−ヒドロキシ−３−エチル−１−ピペリジニル）−１，４−ジヒドロ−４−オキソ−キノリン−３−カルボン酸、並びにその異性体およびその塩；
ｔｒａｎｓ−１−シクロプロピル−６−フルオロ−１，４−ジヒドロ−８−エチル−７−（４−アミノ−３−メチル−１−ピペリジニル）−１，４−ジヒドロ−４−オキソ−キノリン−３−カルボン酸、並びにその異性体およびその塩；
ｃｉｓ−１−シクロプロピル−６−フルオロ−１，４−ジヒドロ−８−エチル−７−（４−アミノ−３−メチル−１−ピペリジニル）−１，４−ジヒドロ−４−オキソ−キノリン−３−カルボン酸、並びにその異性体およびその塩；
（±）−１−シクロプロピル−６−フルオロ−１，４−ジヒドロ−８−エチル−７−（４−アミノ−３，３−ジメチル−１−ピペリジニル）−４−オキソ−キノリン−３−カルボン酸およびその塩；
（＋）−１−シクロプロピル−６−フルオロ−１，４−ジヒドロ−８−エチル−７−（４−アミノ−３，３−ジメチル−１−ピペリジニル）−４−オキソ−キノリン−３−カルボン酸およびその塩；
（−）−１−シクロプロピル−６−フルオロ−１，４−ジヒドロ−８−エチル−７−（４−アミノ−３，３−ジメチル−１−ピペリジニル）−４−オキソ−キノリン−３−カルボン酸およびその塩；
ｔｒａｎｓ−５−アミノ−１−シクロプロピル−６−フルオロ−１，４−ジヒドロ−８−メチル−７−（４−アミノ−３−メチル−１−ピペリジニル）−１，４−ジヒドロ−４−オキソ−キノリン−３−カルボン酸、並びにその異性体およびその塩；
ｃｉｓ−１−５−アミノ−１−シクロプロピル−６−フルオロ−１，４−ジヒドロ−８−メチル−７−（４−アミノ−３−メチル−１−ピペリジニル）−１，４−ジヒドロ−４−オキソ−キノリン−３−カルボン酸、並びにその異性体およびその塩；
（±）−５−アミノ−１−シクロプロピル−６−フルオロ−１，４−ジヒドロ−８−メチル−７−（４−アミノ−３，３−ジメチル−１−ピペリジニル）−４−オキソ−キノリン−３−カルボン酸およびその塩；
（＋）−５−アミノ−１−シクロプロピル−６−フルオロ−１，４−ジヒドロ−８−メチル−７−（４−アミノ−３，３−ジメチル−１−ピペリジニル）−４−オキソ−キノリン−３−カルボン酸およびその塩；
（−）−５−アミノ−１−シクロプロピル−６−フルオロ−１，４−ジヒドロ−８−メチル−７−（４−アミノ−３，３−ジメチル−１−ピペリジニル）−４−オキソ−キノリン−３−カルボン酸およびその塩；
１−シクロプロピル−６−フルオロ−１，４−ジヒドロ−８−メトキシ−７−（４−ヒドロキシ−３−メチル−１−ピペリジニル）−４−オキソ−キノリン−３−カルボン酸、並びにその異性体およびその塩；
５−アミノ−１−シクロプロピル−６−フルオロ−１，４−ジヒドロ−８−メトキシ−７−（４−ヒドロキシ−３−メチル−１−ピペリジニル）−４−オキソ−キノリン−３−カルボン酸、並びにその異性体およびその塩；
１−シクロプロピル−６−フルオロ−１，４−ジヒドロ−８−メトキシ−７−（４−ヒドロキシ−３−エチル−１−ピペリジニル）−４−オキソ−キノリン−３−カルボン酸、並びにその異性体およびその塩；
５−アミノ−１−シクロプロピル−６−フルオロ−１，４−ジヒドロ−８−メトキシ−７−（４−ヒドロキシ−３−エチル−１−ピペリジニル）−４−オキソ−キノリン−３−カルボン酸、並びにその異性体およびその塩；
１−シクロプロピル−６−フルオロ−１，４−ジヒドロ−８−メトキシ−７−（４−ヒドロキシ−３−ｎ−プロピル−１−ピペリジニル）−４−オキソ−キノリン−３−カルボン酸、並びにその異性体およびその塩；
５−アミノ−１−シクロプロピル−６−フルオロ−１，４−ジヒドロ−８−メトキシ−７−（４−ヒドロキシ−３−イソプロピル−１−ピペリジニル）−４−オキソ−キノリン−３−カルボン酸、並びにその異性体およびその塩；
５−アミノ−１−シクロプロピル−６−フルオロ−１，４−ジヒドロ−８−メトキシ−７−（４−ヒドロキシ−３−イソブチル−１−ピペリジニル）−４−オキソ−キノリン−３−カルボン酸、並びにその異性体およびその塩；
１−シクロプロピル−６−フルオロ−１，４−ジヒドロ−８−メトキシ−７−（４−ヒドロキシ−３−アミノメチレン−１−ピペリジニル）−４−オキソ−キノリン−３−カルボン酸、並びにその異性体およびその塩；
５−アミノ−１−シクロプロピル−６−フルオロ−１，４−ジヒドロ−８−メトキシ−７−（４−ヒドロキシ−３−アミノメチル−１−ピペリジニル）−４−オキソ−キノリン−３−カルボン酸、並びにその異性体およびその塩；
１−シクロプロピル−６−フルオロ−１，４−ジヒドロ−８−メトキシ−７−（４−ヒドロキシ−３，３−ジメチル−１−ピペリジニル）−４−オキソ−キノリン−３−カルボン酸、並びにその異性体およびその塩；
５−アミノ−１−シクロプロピル−６−フルオロ−１，４−ジヒドロ−８−メトキシ−７−（４−ヒドロキシ−３，３−ジメチル−１−ピペリジニル）−４−オキソ−キノリン−３−カルボン酸、並びにその異性体およびその塩；
１−シクロプロピル−６−フルオロ−１，４−ジヒドロ−８−メトキシ−７−（４−ヒドロキシ−３，５−ジメチル−１−ピペリジニル）−４−オキソ−キノリン−３−カルボン酸、並びにその異性体およびその塩；
５−アミノ−１−シクロプロピル−６−フルオロ−１，４−ジヒドロ−８−メトキシ−７−（４−ヒドロキシ−３，５−ジメチル−１−ピペリジニル）−４−オキソ−キノリン−３−カルボン酸、並びにその異性体およびその塩；
１−シクロプロピル−６−フルオロ−１，４−ジヒドロ−８−メトキシ−７−（４−ヒドロキシ−３，３，５−トリメチル−１−ピペリジニル）−４−オキソ−キノリン−３−カルボン酸、並びにその異性体およびその塩；
５−アミノ−１−シクロプロピル−６−フルオロ−１，４−ジヒドロ−８−メトキシ−７−（４−ヒドロキシ−３，３，５−トリメチル−１−ピペリジニル）−４−オキソ−キノリン−３−カルボン酸、並びにその異性体およびその塩；
１−シクロプロピル−６−フルオロ−１，４−ジヒドロ−８−メトキシ−７−（４−ヒドロキシ−４−メチル−１−ピペリジニル）−４−オキソ−キノリン−３−カルボン酸、並びにその異性体およびその塩；
５−アミノ−１−シクロプロピル−６−フルオロ−１，４−ジヒドロ−８−メトキシ−７−（４−ヒドロキシ−４−メチル−１−ピペリジニル）−４−オキソ−キノリン−３−カルボン酸、並びにその異性体およびその塩；
１−シクロプロピル−６−フルオロ−１，４−ジヒドロ−８−メトキシ−７−（４−ヒドロキシ−４−トリフルオロ−１−ピペリジニル）−４−オキソ−キノリン−３−カルボン酸、並びにその異性体およびその塩；
５−アミノ−１−シクロプロピル−６−フルオロ−１，４−ジヒドロ−８−メトキシ−７−（４−ヒドロキシ−４−トリフルオロ−１−ピペリジニル）−４−オキソ−キノリン−３−カルボン酸、並びにその異性体およびその塩；
１−エチル−６−フルオロ−８−メチル−７−（４−アミノ−１−ピペリジニル）−１，４−ジヒドロ−４−オキソ−キノリン−３−カルボン酸、並びにその異性体およびその塩；
１−エチル−６−フルオロ−８−メチル−７−（４−ヒドロキシ−１−ピペリジニル）−１，４−ジヒドロ−４−オキソ−キノリン−３−カルボン酸、並びにその異性体およびその塩；
ｃｉｓ／ｔｒａｎｓ−１−エチル−６−フルオロ−８−メチル−７−（４−アミノ−３−メチル−１−ピペリジニル）−１，４−ジヒドロ−４−オキソ−キノリン−３−カルボン酸、並びにその異性体およびその塩；
ｃｉｓ−１−エチル−６−フルオロ−８−メチル−７−（４−アミノ−３−メチル−１−ピペリジニル）−１，４−ジヒドロ−４−オキソ−キノリン−３−カルボン酸、並びにその異性体およびその塩；
ｔｒａｎｓ−１−エチル−６−フルオロ−８−メチル−７−（４−アミノ−３−メチル−１−ピペリジニル）−１，４−ジヒドロ−４−オキソ−キノリン−３−カルボン酸、並びにその異性体およびその塩；
ｃｉｓ／ｔｒａｎｓ−１−エチル−６−フルオロ−８−メチル−７−（４−ヒドロキシ−３−メチル−１−ピペリジニル）−１，４−ジヒドロ−４−オキソ−キノリン−３−カルボン酸、並びにその異性体およびその塩；
ｃｉｓ−１−エチル−６−フルオロ−８−メチル−７−（４−ヒドロキシ−３−メチル−１−ピペリジニル）−１，４−ジヒドロ−４−オキソ−キノリン−３−カルボン酸、並びにその異性体およびその塩；
ｔｒａｎｓ−１−エチル−６−フルオロ−８−メチル−７−（４−ヒドロキシ−３−メチル−１−ピペリジニル）−１，４−ジヒドロ−４−オキソ−キノリン−３−カルボン酸、並びにその異性体およびその塩；
（±）−１−エチル−６−フルオロ−８−メチル−７−（４−アミノ−３，３−ジメチル−１−ピペリジニル）−１，４−ジヒドロ−４−オキソ−キノリン−３−カルボン酸およびその塩；
（＋）−１−エチル−６−フルオロ−８−メチル−７−（４−アミノ−３，３−ジメチル−１−ピペリジニル）−１，４−ジヒドロ−４−オキソ−キノリン−３−カルボン酸およびその塩；
（−）−１−エチル−６−フルオロ−８−メチル−７−（４−アミノ−３，３−ジメチル−１−ピペリジニル）−１，４−ジヒドロ−４−オキソ−キノリン−３−カルボン酸およびその塩；
（±）−１−エチル−６−フルオロ−８−メチル−７−（４−ヒドロキシ−３，３−ジメチル−１−ピペリジニル）−１，４−ジヒドロ−４−オキソ−キノリン−３−カルボン酸、並びにその異性体およびその塩；
ｃｉｓ／ｔｒａｎｓ−１−エチル−６−フルオロ−８−メチル−７−（４−ヒドロキシ−３−エチル−１−ピペリジニル）−１，４−ジヒドロ−４−オキソ−キノリン−３−カルボン酸、並びにその異性体およびその塩；
ｃｉｓ−／ｔｒａｎｓ−１−エチル−６−フルオロ−８−メチル−７−（４−アミノ−３−エチル−１−ピペリジニル）−１，４−ジヒドロ−４−オキソ−キノリン−３−カルボン酸、並びにその異性体およびその塩；
１−（２，４−ジフルオロフェニル）−６−フルオロ−８−メチル−７−（４−アミノ−１−ピペリジニル）−１，４−ジヒドロ−４−オキソ−キノリン−３−カルボン酸、並びにその異性体およびその塩；
１−（２，４−ジフルオロフェニル）−６−フルオロ−８−メチル−７−（４−ヒドロキシ−１−ピペリジニル）−１，４−ジヒドロ−４−オキソ−キノリン−３−カルボン酸、並びにその異性体およびその塩；
ｃｉｓ／ｔｒａｎｓ−１−（２，４−ジフルオロフェニル）−６−フルオロ−８−メチル−７−（４−アミノ−３−メチル−１−ピペリジニル）−１，４−ジヒドロ−４−オキソ−キノリン−３−カルボン酸、並びにその異性体およびその塩；
ｃｉｓ−１−（２，４−ジフルオロフェニル）−６−フルオロ−８−メチル−７−（４−アミノ−３−メチル−１−ピペリジニル）−１，４−ジヒドロ−４−オキソ−キノリン−３−カルボン酸、並びにその異性体およびその塩；
ｔｒａｎｓ−１−（２，４−ジフルオロフェニル）−６−フルオロ−８−メチル−７−（４−アミノ−３−メチル−１−ピペリジニル）−１，４−ジヒドロ−４−オキソ−キノリン−３−カルボン酸、並びにその異性体およびその塩；
ｃｉｓ／ｔｒａｎｓ−１−（２，４−ジフルオロフェニル）−６−フルオロ−８−メチル−７−（４−ヒドロキシ−３−メチル−１−ピペリジニル）−１，４−ジヒドロ−４−オキソ−キノリン−３−カルボン酸、並びにその異性体およびその塩；
ｃｉｓ−１−（２，４−ジフルオロフェニル）−６−フルオロ−８−メチル−７−（４−ヒドロキシ−３−メチル−１−ピペリジニル）−１，４−ジヒドロ−４−オキソ−キノリン−３−カルボン酸、並びにその異性体およびその塩；
ｔｒａｎｓ−１−（２，４−ジフルオロフェニル）−６−フルオロ−８−メチル−７−（４−ヒドロキシ−３−メチル−１−ピペリジニル）−１，４−ジヒドロ−４−オキソ−キノリン−３−カルボン酸、並びにその異性体およびその塩；
（±）−１−（２，４−ジフルオロフェニル）−６−フルオロ−８−メチル−７−（４−アミノ−３，３−ジメチル−１−ピペリジニル）−１，４−ジヒドロ−４−オキソ−キノリン−３−カルボン酸およびその塩；
（＋）−１−（２，４−ジフルオロフェニル）−６−フルオロ−８−メチル−７−（４−アミノ−３，３−ジメチル−１−ピペリジニル）−１，４−ジヒドロ−４−オキソ−キノリン−３−カルボン酸およびその塩；
（−）−１−（２，４−ジフルオロフェニル）−６−フルオロ−８−メチル−７−（４−アミノ−３，３−ジメチル−１−ピペリジニル）−１，４−ジヒドロ−４−オキソ−キノリン−３−カルボン酸およびその塩；
（±）−１−（２，４−ジフルオロフェニル）−６−フルオロ−８−メチル−７−（４−ヒドロキシ−３，３−ジメチル−１−ピペリジニル）−１，４−ジヒドロ−４−オキソ−キノリン−３−カルボン酸、並びにその異性体およびその塩；
ｃｉｓ／ｔｒａｎｓ−１−（２，４−ジフルオロフェニル）−６−フルオロ−８−メチル−７−（４−ヒドロキシ−３−エチル−１−ピペリジニル）−１，４−ジヒドロ−４−オキソ−キノリン−３−カルボン酸、並びにその異性体およびその塩；
ｃｉｓ／ｔｒａｎｓ−１−（２，４−ジフルオロフェニル）−６−フルオロ−８−メチル−７−（４−アミノ−３−エチル−１−ピペリジニル）−１，４−ジヒドロ−４−オキソ−キノリン−３−カルボン酸、並びにその異性体およびその塩；
１，８−ジエチル−６−フルオロ−７−（４−アミノ−１−ピペリジニル）−１，４−ジヒドロ−４−オキソ−キノリン−３−カルボン酸、並びにその異性体およびその塩；
１，８−ジエチル−６−フルオロ−７−（４−ヒドロキシ−１−ピペリジニル）−１，４−ジヒドロ−４−オキソ−キノリン−３−カルボン酸、並びにその異性体およびその塩；
ｃｉｓ／ｔｒａｎｓ−１，８−ジエチル−６−フルオロ−７−（４−アミノ−３−メチル−１−ピペリジニル）−１，４−ジヒドロ−４−オキソ−キノリン−３−カルボン酸、並びにその異性体およびその塩；
ｃｉｓ−１，８−ジエチル−６−フルオロ−７−（４−アミノ−３−メチル−１−ピペリジニル）−１，４−ジヒドロ−４−オキソ−キノリン−３−カルボン酸、並びにその異性体およびその塩；
ｔｒａｎｓ−１，８−ジエチル−６−フルオロ−７−（４−アミノ−３−メチル−１−ピペリジニル）−１，４−ジヒドロ−４−オキソ−キノリン−３−カルボン酸、並びにその異性体およびその塩；
ｃｉｓ／ｔｒａｎｓ−１，８−ジエチル−６−フルオロ−７−（４−ヒドロキシ−３−メチル−１−ピペリジニル）−１，４−ジヒドロ−４−オキソ−キノリン−３−カルボン酸、並びにその異性体およびその塩；
ｃｉｓ−１，８−ジエチル−６−フルオロ−７−（４−ヒドロキシ−３−メチル−１−ピペリジニル）−１，４−ジヒドロ−４−オキソ−キノリン−３−カルボン酸、並びにその異性体およびその塩；
ｔｒａｎｓ−１，８−ジエチル−６−フルオロ−７−（４−ヒドロキシ−３−メチル−１−ピペリジニル）−１，４−ジヒドロ−４−オキソ−キノリン−３−カルボン酸、並びにその異性体およびその塩；
（±）１，８−ジエチル−６−フルオロ−７−（４−アミノ−３，３−ジメチル−１−ピペリジニル）−１，４−ジヒドロ−４−オキソ−キノリン−３−カルボン酸、並びにその塩；
（＋）−１，８−ジエチル−６−フルオロ−７−（４−アミノ−３，３−ジメチル−１−ピペリジニル）−１，４−ジヒドロ−４−オキソ−キノリン−３−カルボン酸およびその塩；
（−）−１，８−ジエチル−６−フルオロ−７−（４−アミノ−３，３−ジメチル−１−ピペリジニル）−１，４−ジヒドロ−４−オキソ−キノリン−３−カルボン酸およびその塩；
（±）−１，８−ジエチル−６−フルオロ−７−（４−ヒドロキシ−３，３−ジメチル−１−ピペリジニル）−１，４−ジヒドロ−４−オキソ−キノリン−３−カルボン酸、並びにその異性体およびその塩；
ｃｉｓ／ｔｒａｎｓ−１，８−ジエチル−６−フルオロ−７−（４−ヒドロキシ−３−エチル−１−ピペリジニル）−１，４−ジヒドロ−４−オキソ−キノリン−３−カルボン酸、並びにその異性体およびその塩；
ｃｉｓ／ｔｒａｎｓ−１，８−ジエチル−６−フルオロ−７−（４−アミノ−３−エチル−１−ピペリジニル）−１，４−ジヒドロ−４−オキソ−キノリン−３−カルボン酸、並びにその異性体およびその塩；
１−（２，４−ジフルオロフェニル）−６−フルオロ−８−エチル−７−（４−アミノ−１−ピペリジニル）−１，４−ジヒドロ−４−オキソ−キノリン−３−カルボン酸、並びにその異性体およびその塩；
１−（２，４−ジフルオロフェニル）−６−フルオロ−８−エチル−７−（４−ヒドロキシ−１−ピペリジニル）−１，４−ジヒドロ−４−オキソ−キノリン−３−カルボン酸、並びにその異性体およびその塩；
ｃｉｓ／ｔｒａｎｓ−１−（２，４−ジフルオロフェニル）−６−フルオロ−８−エチル−７−（４−アミノ−３−メチル−１−ピペリジニル）−１，４−ジヒドロ−４−オキソ−キノリン−３−カルボン酸、並びにその異性体およびその塩；
ｃｉｓ−１−（２，４−ジフルオロフェニル）−６−フルオロ−８−エチル−７−（４−アミノ−３−メチル−１−ピペリジニル）−１，４−ジヒドロ−４−オキソ−キノリン−３−カルボン酸、並びにその異性体およびその塩；
ｔｒａｎｓ−１−（２，４−ジフルオロフェニル）−６−フルオロ−８−エチル−７−（４−アミノ−３−メチル−１−ピペリジニル）−１，４−ジヒドロ−４−オキソ−キノリン−３−カルボン酸、並びにその異性体およびその塩；
ｃｉｓ／ｔｒａｎｓ−１−（２，４−ジフルオロフェニル）−６−フルオロ−８−エチル−７−（４−ヒドロキシ−３−メチル−１−ピペリジニル）−１，４−ジヒドロ−４−オキソ−キノリン−３−カルボン酸、並びにその異性体およびその塩；
ｃｉｓ−１−（２，４−ジフルオロフェニル）−６−フルオロ−８−エチル−７−（４−ヒドロキシ−３−メチル−１−ピペリジニル）−１，４−ジヒドロ−４−オキソ−キノリン−３−カルボン酸、並びにその異性体およびその塩；
ｔｒａｎｓ−１−（２，４−ジフルオロフェニル）−６−フルオロ−８−エチル−７−（４−ヒドロキシ−３−メチル−１−ピペリジニル）−１，４−ジヒドロ−４−オキソ−キノリン−３−カルボン酸、並びにその異性体およびその塩；
（±）−１−（２，４−ジフルオロフェニル）−６−フルオロ−８−エチル−７−（４−アミノ−３，３−ジメチル−１−ピペリジニル）−１，４−ジヒドロ−４−オキソ−キノリン−３−カルボン酸およびその塩；
（＋）−１−（２，４−ジフルオロフェニル）−６−フルオロ−８−エチル−７−（４−アミノ−３，３−ジメチル−１−ピペリジニル）−１，４−ジヒドロ−４−オキソ−キノリン−３−カルボン酸およびその塩；
（−）−１−（２，４−ジフルオロフェニル）−６−フルオロ−８−エチル−７−（４−アミノ−３，３−ジメチル−１−ピペリジニル）−１，４−ジヒドロ−４−オキソ−キノリン−３−カルボン酸およびその塩；
（±）−１−（２，４−ジフルオロフェニル）−６−フルオロ−８−エチル−７−（４−ヒドロキシ−３，３−ジメチル−１−ピペリジニル）−１，４−ジヒドロ−４−オキソ−キノリン−３−カルボン酸、並びにその異性体およびその塩；
ｃｉｓ／ｔｒａｎｓ−１−（２，４−ジフルオロフェニル）−６−フルオロ−８−エチル−７−（４−ヒドロキシ−３−エチル−１−ピペリジニル）−１，４−ジヒドロ−４−オキソ−キノリン−３−カルボン酸、並びにその異性体およびその塩；
ｃｉｓ／ｔｒａｎｓ−１−（２，４−ジフルオロフェニル）−６−フルオロ−８−エチル−７−（４−アミノ−３−エチル−１−ピペリジニル）−１，４−ジヒドロ−４−オキソ−キノリン−３−カルボン酸、並びにその異性体およびその塩。
【請求項５】
下記からなる群より選択される、化合物：
（±）−１−シクロプロピル−６−フルオロ−１，４−ジヒドロ−８−メトキシ−７−（４−アミノ−３，３−ジメチル−１−ピペリジニル）−４−オキソ−キノリン−３−カルボン酸；
（±）−１−シクロプロピル−６−フルオロ−１，４−ジヒドロ−８−メトキシ−７−（４−アミノ−３，３−ジメチル−１−ピペリジニル）−４−オキソ−キノリン−３−カルボン酸の塩酸塩およびその多形体；
（±）−１−シクロプロピル−６−フルオロ−１，４−ジヒドロ−８−メトキシ−７−（４−アミノ−３，３−ジメチル−１−ピペリジニル）−４−オキソ−キノリン−３−カルボン酸のメタンスルホン酸塩およびその多形体；
（±）−１−シクロプロピル−６−フルオロ−１，４−ジヒドロ−８−メトキシ−７−（４−アミノ−３，３−ジメチル−１−ピペリジニル）−４−オキソ−キノリン−３−カルボン酸のグルコン酸塩およびその多形体；
（＋）−１−シクロプロピル−６−フルオロ−１，４−ジヒドロ−８−メトキシ−７−（４−アミノ−３，３−ジメチル−１−ピペリジニル）−４−オキソ−キノリン−３−カルボン酸；
（＋）−１−シクロプロピル−６−フルオロ−１，４−ジヒドロ−８−メトキシ−７−（４−アミノ−３，３−ジメチル−１−ピペリジニル）−４−オキソ−キノリン−３−カルボン酸の塩酸塩およびその多形体；
（＋）−１−シクロプロピル−６−フルオロ−１，４−ジヒドロ−８−メトキシ−７−（４−アミノ−３，３−ジメチル−１−ピペリジニル）−４−オキソ−キノリン−３−カルボン酸のメタンスルホン酸塩およびその多形体；
（＋）−１−シクロプロピル−６−フルオロ−１，４−ジヒドロ−８−メトキシ−７−（４−アミノ−３，３−ジメチル−１−ピペリジニル）−４−オキソ−キノリン−３−カルボン酸のグルコン酸塩およびその多形体；
（−）−１−シクロプロピル−６−フルオロ−１，４−ジヒドロ−８−メトキシ−７−（４−アミノ−３，３−ジメチル−１−ピペリジニル）−４−オキソ−キノリン−３−カルボン酸；
（−）−１−シクロプロピル−６−フルオロ−１，４−ジヒドロ−８−メトキシ−７−（４−アミノ−３，３−ジメチル−１−ピペリジニル）−４−オキソ−キノリン−３−カルボン酸の塩酸塩およびその多形体；
（−）−１−シクロプロピル−６−フルオロ−１，４−ジヒドロ−８−メトキシ−７−（４−アミノ−３，３−ジメチル−１−ピペリジニル）−４−オキソ−キノリン−３−カルボン酸のメタンスルホン酸塩およびその多形体；
（−）−１−シクロプロピル−６−フルオロ−１，４−ジヒドロ−８−メトキシ−７−（４−アミノ−３，３−ジメチル−１−ピペリジニル）−４−オキソ−キノリン−３−カルボン酸のグルコン酸塩およびその多形体；
ｃｉｓ／ｔｒａｎｓ−１−シクロプロピル−６−フルオロ−８−メチル−７−（４−ヒドロキシ−３−メチル−１−ピペリジニル）−１，４−ジヒドロ−４−オキソ−キノリン−３−カルボン酸、並びにその異性体およびその塩；
ｃｉｓ−１−シクロプロピル−６−フルオロ−８−メチル−７−（４−ヒドロキシ−３−メチル−１−ピペリジニル）−１，４−ジヒドロ−４−オキソ−キノリン−３−カルボン酸、並びにその異性体およびその塩；
ｔｒａｎｓ−１−シクロプロピル−６−フルオロ−８−メチル−７−（４−ヒドロキシ−３−メチル−１−ピペリジニル）−１，４−ジヒドロ−４−オキソ−キノリン−３−カルボン酸、並びにその異性体およびその塩；
ｃｉｓ／ｔｒａｎｓ−１−シクロプロピル−６−フルオロ−８−メチル−７−（４−ヒドロキシ−３−エチル−１−ピペリジニル）−１，４−ジヒドロ−４−オキソ−キノリン−３−カルボン酸、並びにその異性体およびその塩；
ｔｒａｎｓ−１−シクロプロピル−６−フルオロ−１，４−ジヒドロ−８−メチル−７−（４−アミノ−３−メチル−１−ピペリジニル）−１，４−ジヒドロ−４−オキソ−キノリン−３−カルボン酸、並びにその異性体およびその塩；
ｔｒａｎｓ−１−シクロプロピル−６−フルオロ−１，４−ジヒドロ−８−メチル−７−（４−アミノ−３−メチル−１−ピペリジニル）−４−オキソ−キノリン−３−カルボン酸塩酸塩およびその多形体；
ｃｉｓ−１−シクロプロピル−６−フルオロ−１，４−ジヒドロ−８−メチル−７−（４−アミノ−３−メチル−１−ピペリジニル）−１，４−ジヒドロ−４−オキソ−キノリン−３−カルボン酸、並びにその異性体およびその塩；
ｃｉｓ−１−シクロプロピル−６−フルオロ−１，４−ジヒドロ−８−メチル−７−（４−アミノ−３−メチル−１−ピペリジニル）−４−オキソ−キノリン−３−カルボン酸塩酸塩およびその多形体；
（±）−１−シクロプロピル−６−フルオロ−１，４−ジヒドロ−８−メチル−７−（４−アミノ−３，３−ジメチル−１−ピペリジニル）−４−オキソ−キノリン−３−カルボン酸；
（±）−１−シクロプロピル−６−フルオロ−１，４−ジヒドロ−８−メトキシ−７−（４−アミノ−３，３−ジメチル−１−ピペリジニル）−４−オキソ−キノリン−３−カルボン酸の塩酸塩およびその多形体；
（±）−１−シクロプロピル−６−フルオロ−１，４−ジヒドロ−８−メトキシ−７−（４−アミノ−３，３−ジメチル−１−ピペリジニル）−４−オキソ−キノリン−３−カルボン酸のメタンスルホン酸塩およびその多形体；
（±）−１−シクロプロピル−６−フルオロ−１，４−ジヒドロ−８−メトキシ−７−（４−アミノ−３，３−ジメチル−１−ピペリジニル）−４−オキソ−キノリン−３−カルボン酸のグルコン酸塩およびその多形体；
（＋）−１−シクロプロピル−６−フルオロ−１，４−ジヒドロ−８−メチル−７−（４−アミノ−３，３−ジメチル−１−ピペリジニル）−４−オキソ−キノリン−３−カルボン酸；
（＋）−１−シクロプロピル−６−フルオロ−１，４−ジヒドロ−８−メトキシ−７−（４−アミノ−３，３−ジメチル−１−ピペリジニル）−４−オキソ−キノリン−３−カルボン酸の塩酸塩およびその多形体；
（＋）−１−シクロプロピル−６−フルオロ−１，４−ジヒドロ−８−メトキシ−７−（４−アミノ−３，３−ジメチル−１−ピペリジニル）−４−オキソ−キノリン−３−カルボン酸のメタンスルホン酸塩およびその多形体；
（＋）−１−シクロプロピル−６−フルオロ−１，４−ジヒドロ−８−メトキシ−７−（４−アミノ−３，３−ジメチル−１−ピペリジニル）−４−オキソ−キノリン−３−カルボン酸のグルコン酸塩およびその多形体；
（−）−１−シクロプロピル−６−フルオロ−１，４−ジヒドロ−８−メチル−７−（４−アミノ−３，３−ジメチル−１−ピペリジニル）−４−オキソ−キノリン−３−カルボン酸；
（−）−１−シクロプロピル−６−フルオロ−１，４−ジヒドロ−８−メトキシ−７−（４−アミノ−３，３−ジメチル−１−ピペリジニル）−４−オキソ−キノリン−３−カルボン酸の塩酸塩およびその多形体；
（−）−１−シクロプロピル−６−フルオロ−１，４−ジヒドロ−８−メトキシ−７−（４−アミノ−３，３−ジメチル−１−ピペリジニル）−４−オキソ−キノリン−３−カルボン酸のメタンスルホン酸塩およびその多形体；
（−）−１−シクロプロピル−６−フルオロ−１，４−ジヒドロ−８−メトキシ−７−（４−アミノ−３，３−ジメチル−１−ピペリジニル）−４−オキソ−キノリン−３−カルボン酸のグルコン酸塩およびその多形体；
１−シクロプロピル−６−フルオロ−１，４−ジヒドロ−８−メチル−７−（４−ジメチルアミノ−３−メチル−１−ピペリジニル）−４−オキソ−キノリン−３−カルボン酸、並びにその異性体およびその塩。
【請求項６】
１−シクロプロピル−６−フルオロ−８−メトキシ−７−｛（４アミノ／置換アミノ／２置換アミノ／ヒドロキシ−３−アルキル／３，３−ジアルキル／３，５−ジアルキル／３，３，５−トリアルキル）−１−ピペリジニル｝−１，４−ジヒドロ−４−オキソ−キノリン−３−カルボン酸またはその異性体の調製方法であって、
［１−シクロプロピル−６，７−ジフルオロ−８−メトキシ−１，４−ジヒドロ−４−オキソ−キノリン−３−カルボキシラート−Ｏ３，Ｏ４］ジフルオロホウ素キレートと、｛４−（アミノ／置換アミノ／２置換アミノ／ヒドロキシ−３−アルキル／３，３−ジアルキル／３，５−ジアルキル）｝ピペリジンとを、５０〜１２０℃で４〜７２時間加熱し、塩基の存在下でこのホウ素錯体を加水分解することを含んでなる、方法。
【請求項７】
５−アミノ−１−シクロプロピル−６−フルオロ−８−メトキシ−７−｛（４−アミノ／置換アミノ／２置換アミノ／ヒドロキシ−３−アルキル／３，３−ジアルキル／３，５−ジアルキル／３，３，５−トリアルキル）ｌ−１−ピペリジニル｝−１，４−ジヒドロ−４−オキソ−キノリン−３−カルボン酸またはその異性体の調製方法であって、
５−アミノ−１−シクロプロピル−６，７−ジフルオロ−８−メトキシ−１，４−ジヒドロ−４−オキソ−キノリン−３−カルボン酸と、｛４−（アミノ／置換アミノ／２置換アミノ／ヒドロキシ−３−アルキル／３，３−ジアルキル／３，５−ジアルキル／３，３，５−トリアルキル）ピペリジンとを、５０〜１２０℃の有機溶媒中で、４−７２時間加熱することを含んでなる、方法。
【請求項８】
１−シクロプロピル−６−フルオロ−８−メトキシ−７−｛４−アミノ−３−アルキル／３，３−ジアルキル／３，５−ジアルキル−１−ピペリジニル｝−１，４−ジヒドロ−４−オキソ−キノリン−３−カルボン酸またはその鏡像異性体の調製方法であって、
１−シクロプロピル−６−フルオロ−１，４−ジヒドロ−８−メトキシ−７−｛４−ベンジルオキシカルボニルアミノ／ｔ−ブチルオキシカルボニルアミノ／エトキシカルボニルアミノ−３−アルキル／３，３−ジアルキル／３，５−ジアルキル−１−ピペリジニル｝−４−オキソ−キノリン−３−カルボン酸を、アルカリ水または酸と共に室温にて２〜１２時間加水分解させることを含んでなる、方法。
【請求項９】
１−シクロプロピル−６−フルオロ−８−メチル−７−｛４−アミノ／置換アミノ／２置換アミノ／ヒドロキシ−３−アルキル／３，３−ジアルキル−１−ピペリジニル｝−１，４−ジヒドロ−４−オキソ−キノリン−３−カルボン酸またはその異性体の調製方法であって、
［１−シクロプロピル−６，７−ジフルオロ−８−メチル−１，４−ジヒドロ−４−オキソ−キノリン−３−カルボキシラート−Ｏ３，Ｏ４］ジフルオロホウ素キレートと、｛４−アミノ／置換アミノ／２置換アミノ／ヒドロキシ−３−アルキル／３，３−ジアルキル｝ピペリジンとを有機溶剤中で、５０〜１２０℃にて、４〜７２時間加熱し、塩基の存在下でこのホウ素錯体を加水分解させることを含んでなる、方法。
【請求項１０】
５−アミノ−１−シクロプロピル−６−フルオロ−８−メチル−７−｛４−アミノ／置換アミノ／２置換アミノ／ヒドロキシ−３−アルキル／３，３−ジアルキル−１−ピペリジニル｝−１，４−ジヒドロ−４−オキソ−キノリン−３−カルボン酸またはその異性体の調製方法であって、
［５−アミノ−１−シクロプロピル−６，７−ジフルオロ−８−メチル−１，４−ジヒドロ−４−オキソ−キノリン−３−カルボキシラート−Ｏ３，Ｏ４］ジフルオロホウ素キレートと、｛４−アミノ／置換アミノ／２置換アミノ／ヒドロキシ−３−アルキル／３，３−ジアルキル｝ピペリジンとを、有機溶剤中で５０〜１２０℃にて、４−７２時間加熱し、塩基の存在下でこのホウ素錯体を加水分解させることを含んでなる、方法。
【請求項１１】
３−アルキル置換−１−ベンジル−４−ピペリドンの調製であって、下記工程を含んでなる、方法：
１）  ジエチルエーテル、ジオキサン、テトラヒドロフラン、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミドおよびその混合物のような有機溶媒中で、エチル−１−ベンジル−４−オキソ−ピペリジン−３−カルボキシラート塩酸塩を、ｔｅｒｔ−ブトキシドカリウム、水酸化カリウムのような塩基で処理し、
２）  ２５〜６５℃の温度で１〜１２時間攪拌しながらアルキルハライドを添加し、
３）  水、ジオキサン、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミドのような溶媒の存在下に、塩酸、硫酸のような無機酸と共に８０〜１２０℃で５〜３６時間加熱し、生成物を分離する。
【請求項１２】
３，３−ジアルキル／３，５−ジアルキル／３，３，５−トリアルキル置換−１−ベンジル−４−ピペリドンの調製方法であって、下記工程を含んでなる、方法：
１）  ジオキサン、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド、テトラヒドロフランのような有機溶媒中で、１−ベンジル−４−ピペリドン、エチル−３−アルキル−１−ベンジル−４−オキソ−ピペリジン−３−カルボキシラートまたは３，３−ジアルキル−１−ベンジル−４−ピペリドンを、ｔｅｒｔ−ブトキシドカリウム、水素化ナトリウム、ｎ−ブチルリチウムのような塩基で処理し、
２）  ヨウ化メチル、ヨウ化エチル、臭化アリル、臭化プロパルギルなどのようなＣ１−Ｃ６低級ヨウ化／臭化アルキル／アルケニル、または臭化ベンジル、塩化ベンジルなどのようなＣ１−Ｃ６ヨウ化／臭化／塩化アラルキルから選択されるアルキルハライドを、−１０〜４５℃の温度で１２〜２４時間攪拌しながら添加し、生成物を分離する。
【請求項１３】
３−アルキル／３，３−ジアルキル／３，５−ジアルキル／３，３，５−トリアルキル置換−４−アミノ／メチルアミノ／エチルアミノ／シクロプロピルアミノ／ジメチルアミノ−ピペリドンの調製方法であって、下記工程を含んでなる、方法：
１）  メタノール、エタノールのような有機溶媒中で、３−アルキル−３，３−ジアルキル／３，５−ジアルキル／３，３，５−トリアルキル置換−１−ベンジル−４−ピペリドンを、酢酸アンモニウム（アンモニア源）、塩酸メチルアミン、塩酸エチルアミン、シクロプロピルアミン、塩酸ジメチルアミンのようなアミンで、１０〜３５℃の温度で１〜６時間処理し、
２）  ０〜６０℃の温度にて、シアノホウ化水素ナトリウムを添加し、真空下で溶媒を蒸発させて、生成物を分離し、
３）  分離した生成物を、メタノール、エタノール、酢酸エチルのような有機溶媒中、水素ガス、ギ酸アンモニウム、シクロヘキセンのような水素または水素源の存在下にて、水酸化パラジウム、炭素担持パラジウム、プラチナのような触媒を用いて、３０〜６０℃の温度で処理し、生成物を分離する。
【請求項１４】
下記からなる群より選択される、化合物：
４−アミノ−３，３−ジメチルピペリジン、およびその光学鏡像異性体；
４−メチルアミノ−３，３−ジメチルピペリジン、およびその光学鏡像異性体；
４−エチルアミノ−３，３−ジメチルピペリジン、およびその光学鏡像異性体；
４−シクロプロピルアミノ−３，３−ジメチルピペリジン、およびその光学鏡像異性体；
４−ジメチルアミノ−３，３−ジメチルピペリジン、およびその光学鏡像異性体；
４−ベンジルアミノ−３，３−ジメチルピペリジン、およびその光学鏡像異性体；
４−アセチルアミノ−３，３−ジメチルピペリジン、およびその光学鏡像異性体；
４−カルボエトキシアミノ−３，３−ジメチルピペリジン、およびその光学鏡像異性体；
（±）−４−ｔ−ブチルオキシカルボニルアミノ−３，３−ジメチルピペリジン；
（＋）−４−ｔ−ブチルオキシカルボニルアミノ−３，３−ジメチルピペリジン；
（−）−４−ｔ−ブチルオキシカルボニルアミノ−３，３−ジメチルピペリジン；
４−ベンジルオキシアミノ−３，３−ジメチルピペリジンおよび光学鏡像異性体；
４−アミノ−１−ベンジル−３，３−ジメチルピペリジンおよび光学鏡像異性体；
４−アミノ−１−カルボエトキシ３，３−ジメチルピペリジンおよび光学鏡像異性体；
４−アミノ−１−ｔ−ブチルオキシカルボニル−３，３−ジメチルピペリジンおよび光学鏡像異性体；
（±）−４−アミノ−１−ベンジルオキシカルボニル−３，３−ジメチルピペリジン；
（＋）−４−アミノ−１−ベンジルオキシカルボニル−３，３−ジメチルピペリジン；
（−）−４−アミノ−１−ベンジルオキシカルボニル−３，３−ジメチルピペリジン；
４−アミノ−１−カルボエトキシ３−メチルピペリジン；
４−アミノ−３，５−ジエチル−３−メチルピペリジン；
４−アミノ−１−カルボエトキシ３，５−ジメチルピペリジン；
４−アミノ−１−ベンジル−３，５−ジエチル−３−メチルピペリジン；
４−アミノ−３，５−ジメチル−３−エチルピペリジン；
４−アミノ−１−ベンジル−３，５−ジメチル−３−エチルピペリジン；
４−アミノ−３，５−ジエチルピペリジン；
４−アミノ−１−ベンジル−３，５−ジエチルピペリジン；
４−アミノ−３，３，５−ジメチルピペリジン；
４−アミノ−３，３−ジエチルピペリジン；
４−アミノ−１−ベンジル−３，３−ジエチルピペリジン；
４−アミノ−３，５−ジメチルピペリジン；
４−アミノ−１−カルボエトキシ−３，５−ジメチルピペリジンの異性体混合物；
４−アミノ−３−エチル−３−メチルピペリジン；
４−アミノ−１−ベンジル−３−エチル−３−メチルピペリジン；
４−アセチルアミノ−１−ベンジル−３，３−ジメチルピペリジン；
ｃｉｓまたはｔｒａｎｓ−４−ｔ−ブチルオキシカルボニルアミノ−１−ベンジル−３−メチルピペリジン；
ｃｉｓ−４−ｔ−ブチルオキシカルボニルアミノ−３−メチルピペリジン；
ｔｒａｎｓ−４−ｔ−ブチルオキシカルボニルアミノ−３−メチルピペリジン；
１−ベンジル−４−カルボエトキシアミノ−３，３−ジメチルピペリジン；
４−ベンジロキシカルボニルアミノ−３，３−ジメチルピペリジン；
１−ベンジル−４−シクロプロピルアミノ−３−エチル−３−メチルピペリジン；
１−ベンジル−４−メチルアミノ−３−エチル−３−メチルピペリジン；
ｃｉｓまたはｔｒａｎｓ−４−ｔ−ブチルオキシカルボニルアミノ−１−ベンジル−３−メチルピペリジン；
１−ベンジル−４−メチルアミノ−３−エチル−３−メチルピペリジン；
４−カルボエトキシアミノ−３，３−ジメチルピペリジン；
１−カルボエトキシ−４−エチルアミノ−３−メチルピペリジン；
４−シクロプロピルアミノ−３−メチルピペリジン；
１−カルボエトキシ−４−シクロプロピルアミノ−３−メチルピペリジン；
１−カルボエトキシ−４−ジメチルアミノ−３−メチルピペリジン；
４−シクロプロピルアミノ−３−エチルピペリジン；
４−シクロプロピルアミノ−３−エチル−３−メチルピペリジン；
４−シクロプロピルアミノ−３，５−ジメチルピペリジン；
４−ジエチルアミノ−３−エチルピペリジン；
４−ジエチルアミノ−３−メチルピペリジン；
４−ジメチルアミノ−３，５−ジメチルピペリジン；
４−ジメチルアミノ−３−エチル−３−メチルピペリジン；
４−メチルアミノ−３−メチルピペリジン；
４−エチルアミノ−３−メチルピペリジン；
４−メチルアミノ−３−エチルピペリジン；
４−メチルアミノ−３−エチル−３−メチルピペリジン；
４−メチルアミノ−３，５−ジメチルピペリジン；
４−エチルアミノ−３，５−ジメチルピペリジン。
【請求項１５】
下記からなる群より選択される、化合物：
３，３−ジメチル−４−ピペリドン；
２−１−ｔ−ブチルオキシカルボニル−３，３−ジメチル−４−ピペリドン；
１−ベンジルオキシカルボニル−３，３−ジメチル−４−ピペリドン；
（±）−４−ベンジルオキシカルボニルアミノ−１−ｔ−ブチルオキシカルボニル−３，３−ジメチルピペリジン；
（＋）−１−ベンジルオキシカルボニル−４−ｔ−ブチルオキシカルボニルアミノ−３，３−ジメチルピペリジン；
（−）−１−ベンジルオキシカルボニル−４−ｔ−ブチルオキシカルボニルアミノ−３，３−ジメチルピペリジン；
１−カルボエトキシ−３，５−ジメチル−４−ピペリジノン；
３，３，５−トリメチル−４−ピペリジノン；
エチル−１−ベンジル−３−メチル−４−オキソ−ピペリジン−３−カルボキシラート。
【請求項１６】
下記からなる群より選択される、化合物：
（±）−１−シクロプロピル−６−フルオロ−１，４−ジヒドロ−８−メトキシ−７−（４−アミノ−３，３−ジメチル−１−ピペリジニル）−４−オキソ−キノリン−３−カルボン酸の塩酸塩の結晶多形体  −多形体  Ａ１：
この多形体は以下の分析データにより特徴づけられる、
示差走査熱量計分析（ＤＳＣ）：
吸熱  ２５２．３３℃（開始  ２４６．１９℃）、発熱  ２０５．０℃（開始  ２００．６８℃）および２５９．００℃（開始  ２５５．８３℃）、
Ｘ線粉末解析：
（２θ値）：１１．１６±０．２，１２．０６±０．２，１３．７４±０．２，１５．０６±０．２，１６．４６±０．２，１８．６０±０．２，２１．７２±０．２，２２．４４±０．２，２３．７２±０．２，２４．６６±０．２，２５．９０±０．２，３０．０８±０．２，３２．５８±０．２、
ＩＲ値（ｃｍ−１）：３４４２，２９５７，１７２８，１６２３，１５１２，１４６０，１３１８，１２７７，１１８４，１０５６，９３８；
（±）−１−シクロプロピル−６−フルオロ−１，４−ジヒドロ−８−メトキシ−７−（４−アミノ−３，３−ジメチル−１−ピペリジニル）−４−オキソ−キノリン−３−カルボン酸の塩酸塩の結晶多形体  −多形体  Ａ２：
この多形体は以下分析データにより特徴づけられる、
示差走査熱量計分析（ＤＳＣ）：
吸熱  １４４．６６℃（開始  １１５．２５℃）および２５４．８３℃（開始  ２５１．００℃）、発熱  ２１１．３３（開始２０８．３５℃）および２５９．６６℃（開始  ２５７．１８℃）、
Ｘ線粉末解析：
（２θ値）：８．５８±０．２，１３．０８±０．２，１４．９±０．２，１６．７２±０．２，１８．３４±０．２，２２．６８±０．２，２５．３８±０．２，２５．９２±０．２，２７．６±０．２，２８．１８±０．２、
ＩＲ値（ｃｍ−１）：３４７６，３３３２，２８８０，１７１２，１６１９，１５２８，１４４８，１３２９，１２７３，１２３４，１１８０，１０６６，１０３５，９８９；
（−）−１−シクロプロピル−６−フルオロ−１，４−ジヒドロ−８−メトキシ−７−（４−アミノ−３，３−ジメチル−１−ピペリジニル）−４−オキソ−キノリン−３−カルボン酸の塩酸塩の結晶多形体  −多形体  Ａ１：
この多形体は以下分析データにより特徴づけられる、
示差走査熱量計分析（ＤＳＣ）：
吸熱  １２６．５℃（開始  ９３．９４℃）および２５２．５０℃（開始  ２４５．１４℃）、発熱  ２０２．８３（開始２００．０２℃）および２５７．１７℃（開始  ２５５．６６℃）、
Ｘ線解析分析：
（２θ値）：１１．３０±０．２，１２．０６±０．２，１３．６４±０．２，１４．４±０．２，１５．１６±０．２，１６．４８±０．２，１８．５２±０．２，２１．４８±０．２，２２．７２±０．２，２３．９４±０．２，２４．７６±０．２，２６．４２±０．２，３０．２４±０．２，３０．６０±０．２、
ＩＲ値（ｃｍ−１）：３３６３，２９５７，１７２７，１６２５，１５１２，１４６１，１３７７，１３２３，１２８９，１１８３，１０５６，９４２；
（−）−１−シクロプロピル−６−フルオロ−１，４−ジヒドロ−８−メトキシ−７−（４−アミノ−３，３−ジメチル−１−ピペリジニル）−４−オキソ−キノリン−３−カルボン酸の塩酸塩の結晶多形体  −多形体  Ａ２：
この多形体は以下分析データにより特徴づけられる、
示差走査熱量計分析（ＤＳＣ）：
吸熱  １２３．５℃（開始  １０１．７℃）および２０１．８３℃（開始  １８９．８４℃）、２４４．８３℃（開始２３０．７３℃）、発熱  ２１０．５（開始２０６．６℃）および２５３．１７℃（開始  ２４９．５０℃）、
Ｘ線粉末解析：
（２θ値）：６．７０±０．２，７．０６±０．２，７．７２±０．２，８．２４±０．２，１２．４０±０．２，１３．６６±０．２，１４．９６±０．２，１８．６２±０．２，１９．４０±０．２，２３．２４±０．２，２４．９０±０．２，２７．８６±０．２；
（＋）−１−シクロプロピル−６−フルオロ−１，４−ジヒドロ−８−メトキシ−７−（４−アミノ−３，３−ジメチル−１−ピペリジニル）−４−オキソ−キノリン−３−カルボン酸の塩酸塩の結晶多形体  −多形体  Ａ１：
この多形体は以下分析データにより特徴づけられる、
示差走査熱量計分析（ＤＳＣ）：
吸熱  １３１．５℃（開始  ９２．３２℃）および２５３．３３℃（開始  ２４８．２８℃）、発熱  ２０４．０℃（開始２００．８℃）および２５８．０℃（開始  ２５６．８３℃）、
Ｘ線粉末解析：
（２θ値）；１１．３４±０．２，１２．０８±０．２，１３．６８±０．２，１４．４４±０．２，１５．１８±０．２，１６．５０±０．２，１８．５６±０．２，２１．５０±０．２，２２．７６±０．２，２３．９８±０．２，２４．７８±０．２，２６．２４±０．２，３０．２８±０．２，３０．６４±０．２，３２．５２±０．２、
ＩＲ値（ｃｍ−１）：３６５３，３３６９，２９６０，１７２７，１６２７，１５１１，１４６５，１３７７，１３３１，１２７９，１１８３，１０５８，９４０；
（＋）−１−シクロプロピル−６−フルオロ−１，４−ジヒドロ−８−メトキシ−７−（４−アミノ−３，３−ジメチル−１−ピペリジニル）−４−オキソ−キノリン−３−カルボン酸の塩酸塩の結晶多形体  −多形体  Ａ２：
この多形体以下分析データにより特徴づけられる、
示差走査熱量計分析（ＤＳＣ）：
吸熱  １３６．６６℃（開始  １０１．０℃）および２５６．８３℃（開始  ２５１．９２℃）、発熱  ２０１．５０℃（開始１９８．６０℃）および２６１．１６℃（開始  ２５９．８３℃）、
Ｘ線解析分析：
（２θ値）：７．００±０．２，７．６６±０．２，８．００±０．２，１２．３２±０．２，１２．７２±０．２，１３．５８±０．２，１４．８８±０．２，１５．３６±０．２，１６．０８±０．２，１８．３８±０．２，１９．３６±０．２，２０．５８±０．２，２３．１８±０．２，２５．４０±０．２，２６．７２±０．２，７２．８２±０．２，２９．８０±０．２，３０．６０±０．２，３２．２８±０．２，３６．９４±０．２、
ＩＲ値（ｃｍ−１）：３４０１，２８４５，２６３２，１７１１，１６２１，１５３７，１４５８，１３７８，１３２１，１２７５，１２０７，１０６１，９８９，８０６。
【請求項１７】
請求項１に記載の化合物と、賦形剤、希釈剤、溶媒または担体とを含んでなる、組成物。
【請求項１８】
請求項４に記載の化合物と、賦形剤、希釈剤、溶媒または担体とを含んでなる、組成物。
【請求項１９】
請求項１に記載の化合物の有効量を、治療が必要な患者へ投与することを含んでなる、全身性又は局所性感染症の治療方法。
【請求項２０】
請求項４に記載の化合物の有効量を、治療が必要な患者へ投与することを含んでなる、全身性または局所性感染症の治療方法。
【請求項２１】
請求項１に記載の化合物の有効量を、全身性または局所性感染症を発症するおそれのある患者へ投与することを含んでなる、全身性または局所性感染症を予防する方法。
【請求項２２】
請求項４に記載の化合物の有効量を、全身性または局所性感染症を発症するおそれのある患者へ投与することを含んでなる、全身性または局所性感染症を予防する方法。