【手続補正書】
【提出日】平成17年12月21日(2005.12.21)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】  式Ｉの化合物、又はそれの医薬上容認される塩：
【化１】
2002509858.tif 000001
前記式中、
R1及びR2は各々独立に水素、(C1-C6) アルキル、(C3-C6) シクロアルキル、(C1-C6) アルコキシ、ニトロ、ヒドロキシ、ハロ(C1-C6) アルキル、トリフルオロメトキシ、ハロ、(C3-C6) シクロアルキル(C1-C6) アルキル、(C1-C6) アルカノイル、ヒドロキシ(C1-C6) アルキル、(C1-C6) アルコキシカルボニル、(C1-C6) アルキルチオ、(C2-C6) アルカノイルオキシ、アリール又はヘテロアリールであり；あるいはR1とR2とが一緒にメチレンジオキシを形成し；あるいはR1とR2とが一緒にベンゾを形成する；ただし場合により任意のアリール、ヘテロアリール、又はベンゾは、(C1-C6) アルキル、(C3-C6) シクロアルキル、(C1-C6) アルコキシ、ニトロ、ヒドロキシ、ハロ(C1-C6) アルキル、トリフルオロメトキシ、(C3-C6) シクロアルキル(C1-C6) アルキル、(C1-C6) アルカノイル、ヒドロキシ(C1-C6) アルキル、(C1-C6) アルコキシカルボニル、(C1-C6) アルキルチオ、(C2-C6) アルカノイルオキシ、及びハロの群中から独立に選択された１，２又は３個の置換基によって置換されてもよく；
R3は水素、(C1-C6) アルキル、(C3-C6) シクロアルキル、(C1-C6) アルコキシ、ニトロ、ヒドロキシ、ハロ(C1-C6) アルキル、トリフルオロメトキシ、(C3-C6) シクロアルキル(C1-C6) アルキル、(C1-C6) アルカノイル、ヒドロキシ(C1-C6) アルキル、(C1-C6) アルコキシカルボニル、(C1-C6) アルキルチオ、(C2-C6) アルカノイルオキシ、又はハロであり；そして
R4とR5とが一緒に、３，４又は５員の飽和又は不飽和鎖を形成し、その構成員は、非過酸化物の酸素、イオウ、N(X)及び炭素の群中から選択され、場合によりオキソにより置換されてよく；ただし各X は独立に、存在しないか、H, O, (C1-C4) アルキル、フェニル又はベンジルであり；その鎖の構成員の少くとも１つ（例えば１又は２）はN-H 基であり；ただしR4とR5とが一緒になって-N(H)-C(H)=N- を形成しない。
【請求項２】  R1が、水素、ハロ、アリール又はヘテロアリールであり；ただし任意のアリール又はヘテロアリールは、場合により、(C1-C6) アルキル、(C3-C6) シクロアルキル、(C1-C6) アルコキシ、ニトロ、ヒドロキシ、ハロ(C1-C6) アルキル、トリフルオロメトキシ、及びハロの群中から独立に選択された１，２又は３個の置換基によって置換され得る、請求項１の化合物。
【請求項３】  R2が、水素、ハロ、アリール又はヘテロアリールであり；ただし任意のアリール又はヘテロアリールは、場合により、(C1-C6) アルキル、(C3-C6) シクロアルキル、(C1-C6) アルコキシ、ニトロ、ヒドロキシ、ハロ(C1-C6) アルキル、トリフルオロメトキシ、(C3-C6) シクロアルキル(C1-C6) アルキル、(C1-C6) アルカノイル、ヒドロキシ(C1-C6) アルキル、(C1-C6) アルコキシカルボニル、(C1-C6) アルキルチオ、(C2-C6) アルカノイルオキシ、及びハロの群中から独立に選択された１，２又は３個の置換基によって置換され得る、請求項１の化合物。
【請求項４】  R1とR2とが一緒にメチレンジオキシを形成する、請求項１の化合物。
【請求項５】  R1とR2とが一緒にベンゾを形成し、そのベンゾは、場合により、(C1-C6) アルキル、(C3-C6) シクロアルキル、(C1-C6) アルコキシ、ニトロ、ヒドロキシ、ハロ(C1-C6) アルキル、トリフルオロメトキシ、(C3-C6) シクロアルキル(C1-C6) アルキル、(C1-C6) アルカノイル、ヒドロキシ(C1-C6) アルキル、(C1-C6) アルコキシカルボニル、(C1-C6) アルキルチオ、(C2-C6) アルカノイルオキシ、及びハロの群中から独立に選択された１，２又は３個の置換基によって置換され得る、請求項１の化合物。
【請求項６】  R3が水素である、請求項１の化合物。
【請求項７】  R3が、(C1-C6) アルコキシ、ニトロ、ヒドロキシ、ハロ(C1-C6) アルキル、トリフルオロメトキシ、(C1-C6) アルカノイル、ヒドロキシ(C1-C6) アルキル、(C1-C6) アルコキシカルボニル、(C1-C6) アルキルチオ、(C2-C6) アルカノイルオキシ、又はハロである、請求項１の化合物。
【請求項８】  R4とR5とが一緒に-N(H)-N=N-, -N(H)-N(H)-CH2-, -N(H)-N(H)-CH2-CH2-, -N(H)-CH2-N(H)-, -N(H)-CH=CH-, -N(H)-CH2-CH2-, -N(H)-CH2-CH2-CH2-, -N(H)-CH2-CH2-CH2-CH2-, -N(H)-CH2-CH2-N(H)-, -N(H)-CH2-CH2-O-, -N(H)-CH2-CH2-S-, -N(H)-CH2-CH2-CH2-N(H)-, -N(H)-CH2-CH2-CH2-O-, -N(H)-CH2-CH2-CH2-S-, -N(H)-CH2-CH2-N(H)-CH2-, -N(H)-CH2-CH2-O-CH2-, -N(H)-CH2-CH2-S-CH2-, -N(H)-C(=O)-C(=O)-CH2-, -N(H)-C(=O)-C(=O)-N(H)-, -N(H)-C(=O)-C(=O)-O-, -N(H)-C(=O)-C(=O)-S-, -N(H)-C(=O)-CH2-CH2-, -N(H)-CH2-N(H)-C(=O)-, -CH2-S-CH2-N(H)-, -CH2-N(H)-CH2-S-, -CH2-N(H)-CH2-, -CH2-CH2-N(H)-CH2-, -CH2-CH2-CH2-N(H)-CH2-, -CH2-N(H)-CH2-CH2-O-、又は-CH2-N(H)-CH2-CH2-S-を形成する、請求項１の化合物。
【請求項９】  R4とR5とが一緒に-N(H)-N=N-, -N(H)-CH2-N(H)-, -N(H)-CH=CH-, -N(H)-CH2-CH2-, -N(H)-CH2-CH2-CH2-, -N(H)-CH2-CH2-CH2-CH2-, -N(H)-CH2-CH2-N(H)-, -N(H)-CH2-CH2-O-, -N(H)-CH2-CH2-S-, -N(H)-CH2-CH2-CH2-N(H)-, -N(H)-CH2-CH2-CH2-O-, -N(H)-CH2-CH2-CH2-S- 、又は-N(H)-C(=O)-C(=O)-N(H)- を形成する、請求項１の化合物。
【請求項１０】  R4とR5とが一緒に-N(H)-N=N-, -N(H)-C(=O)-C(=O)-N(H)-, -N(H)-CH=CH-, -N(H)-CH2-CH2-, -N(H)-CH2-CH2-CH2- 、又は-N(H)-CH2-CH2-N(H)- を形成する、請求項１の化合物。
【請求項１１】  R4とR5とが一緒に-N(H)-N=N-又は-N(H)-C(=O)-C(=O)-N(H)- を形成する、請求項１の化合物。
【請求項１２】  R1及びR2の両方が同時に水素であることはない、請求項１の化合物。
【請求項１３】  R1及びR2が各々独立にハロである、請求項１の化合物。
【請求項１４】  R1及びR2が各々ブロモである、請求項１の化合物。
【請求項１５】  請求項１〜14のいずれかの化合物を、医薬上容認される希釈剤又は担体と共に含んでいる医薬組成物。
【請求項１６】  ガン細胞を抑制するための、請求項１の化合物の有効量を含む医薬組成物であって、その治療を必要とする哺乳動物に投与する、前記組成物。
【請求項１７】  ガン細胞を抑制するための、請求項１の化合物の有効量を含む医薬組成物であって、そのガン細胞を当該組成物に接触させる、前記組成物。
【請求項１８】  医学治療において使用するための請求項１〜14のいずれか１項記載の化合物を含む医薬組成物。
【請求項１９】  前記の医学治療がガン治療である、請求項18の医薬組成物。
【請求項２０】  前記のガンが固形腫瘍である、請求項19の医薬組成物。