【手続補正書】
【提出日】平成17年6月22日(2005.6.22)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
Ｒ１が、４−アミノ−２−メチルキノール−６−イルである時、およびＸが、ＮＨである時、Ｒ２が、４−アミノ−２−メチルキノール−６−イルでないことを条件とする、下記式Ｉ：
【化１】
2005505535.tif 000001
（式中、
Ｘは、Ｓ、Ｏ、またはＮＨであり；
Ｒ１は、キノリル、イソキノリル、プリニル、ベンズチアゾリル、ベンゾオキサジアゾリル、ベンゾチアジアゾリル、ベンズイソオキサゾリル、ベンズイソチアゾリル、ベンゾトリアゾリル、インドリジニル、ベンゾオキサゾリル、プテリジニル、アクリジニル、カルバゾリル、インドリニル、ベンゾフリル、ベンズチエニル、キノリジニル、ピリジル、トリアジニル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、フタラジニル、ナフチリジニル、テトラゾリル、キノキサリニル、キナゾリニルおよびシノリニルから選択され、この場合、Ｒ１は、Ｒ３から独自に選択された１個から４個の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ２は、
Ｈ、
Ｃ１〜１０−アルキル、
Ｃ２〜１０−アルケニル、
Ｃ２〜１０−アルキニル、
Ｃ（Ｏ）Ｒ５、
ＣＯＯＲ５、
Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ５、
Ｓ（Ｏ）ｎＲ５、
Ｃ３〜１０−シクロアルキル、
Ｃ４〜１０−シクロアルケニル、
Ｒ３から独自に選択された１個から５個の置換基で置換されていてもよいアリール、
Ｒ４、
アリール、Ｒ７およびＲ４から独自に選択された１個から３個の置換基で置換されているＣ１〜１０−アルキル、
アリール、Ｒ７およびＲ４から独自に選択された１個から３個の置換基で置換されているＣ３〜１０−シクロアルキル、
アリール、Ｒ７およびＲ４から独自に選択された１個から３個の置換基で置換されているＣ２〜１０−アルケニル、
から選択され；
Ｒ３は、
Ｈ、
Ｃ１〜１０−アルキル、
Ｃ２〜１０−アルケニル、
Ｃ２〜１０−アルキニル、
Ｃ３〜１０−シクロアルキル、
Ｃ４〜１０−シクロアルケニル、
アリール、
Ｒ４、
ハロ、
ＳＲ５、
ＯＲ５、
ＯＣ（Ｏ）Ｒ５、
ＮＲ５Ｒ５、
ＮＲ５Ｒ６、
ＣＯＯＲ５、
ＮＯ２、
ＣＮ、
Ｃ（Ｏ）Ｒ５、
Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ５、
Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ５、
Ｓ（Ｏ）ｎＲ５、
Ｓ（Ｏ）ｎＮＲ５Ｒ５、
ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ５、
ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ５、
ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ５、
ＮＲ５（ＣＯＯＲ５）、
ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ４、
ＮＲ５Ｓ（Ｏ）ｎＮＲ５Ｒ５、
ＮＲ５Ｓ（Ｏ）ｎＲ５、
ＮＲ５Ｓ（Ｏ）ｎＲ４、
ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ５、
ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、
アリール、Ｒ７およびＲ４から独自に選択された１個から３個の置換基で置換されているＣ１〜１０−アルキル；ならびに
アリール、Ｒ７およびＲ４から独自に選択された１個から３個の置換基で置換されているＣ２〜１０−アルケニル
から独自に選択され；
Ｒ４は、独自に、単環式の場合には１個から３個のへテロ原子、二環式の場合には１個から６個のへテロ原子または三環式の場合には１個から９個のへテロ原子を含む、５〜８員単環式、８〜１２員二環式または１１〜１４員三環式の飽和、部分飽和または不飽和環構造であって、前記へテロ原子は、Ｏ、ＮまたはＳから独自に選択され、飽和されていてもよいし、不飽和であってもよく、また、各環の０、１、２または３個の原子は、Ｃ１〜１０−アルキル、Ｃ２〜１０−アルケニル、Ｃ２〜１０−アルキニル、Ｃ３〜１０−シクロアルキル、Ｃ４〜１０−シクロアルケニル、ハロ、ハロアルキル、スルホ、オキソ、ＳＲ５、ＯＲ５、ＮＲ５Ｒ５、ＮＲ５Ｒ６、ＮＲ６Ｒ６、ＣＯＯＲ５、ニトロ、シアノ、Ｓ（Ｏ）ｎＲ５、Ｓ（Ｏ）ｎＮＲ５Ｒ５、Ｃ（Ｏ）Ｒ５およびＣ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ５から独自に選択された１個または２個の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ５は、Ｈ、Ｃ１〜１０−アルキル、Ｃ２〜１０−アルケニル、Ｃ２〜１０−アルキニル、Ｃ３〜１０−シクロアルキル、Ｃ４〜１０−シクロアルケニル、Ｒ４、
アリール、Ｒ７およびＲ４から独自に選択された１個から３個の置換基で置換されているＣ１〜１０−アルキル、
Ｒ３から独自に選択された１個から３個の置換基で置換されていてもよいアリール、
アリール、Ｒ７およびＲ４から独自に選択された１個から３個の置換基で置換されているＣ３〜Ｃ１０シクロアルキル、ならびに
アリール、Ｒ７およびＲ４から独自に選択された１個から３個の置換基で置換されているＣ２〜Ｃ１０アルケニル
から独自に選択され；
Ｒ６は、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＣＯＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ５および−Ｓ（Ｏ）ｎＲ５から選択され；
Ｒ７は、独自に、ハロ、−ＣＦ３、−ＳＲ５、−ＯＲ５、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５、−ＮＲ５Ｒ５、−ＮＲ５Ｒ６、−ＮＲ６Ｒ６、−ＣＯＯＲ５、ニトロ、シアノ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）（ＣＯＯＲ５）および−Ｓ（Ｏ）ｎＮＲ５Ｒ５であり；ならびに
ｎは、１または２である）
の化合物、およびその医薬適合性の誘導体。
【請求項２】
Ｒ１が、
キノリル、イソキノリル、プリニル、ベンズチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾオキサジアゾリル、ベンゾチアジアゾリル、ベンズイソオキサゾリル、ベンズイソチアゾリル、ベンゾトリアゾリル、インドリジニル、プテリジニル、アクリジニル、カルバゾリル、インドリニル、ベンゾフリル、ベンズチエニル、キノリジニル、ピリジル、トリアジニル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、フタラジニル、ナフチリジニル、テトラゾリル、キノキサリニル、キナゾリニルおよびシノリニルから選択され、この場合、Ｒ１は、Ｒ３から独自に選択された１個から４個の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ２が、
Ｃ１〜６−アルキル、
Ｃ２〜６−アルケニル、
Ｃ２〜６−アルキニル、
Ｃ３〜６−シクロアルキル、
Ｃ４〜６−シクロアルケニル、
Ｒ４、
Ｒ３から独自に選択された１個から４個の置換基で置換されていてもよいフェニル、
アリール、Ｒ７およびＲ４から独自に選択された１個から３個の置換基で置換されているＣ１〜６−アルキル、
アリール、Ｒ７およびＲ４から独自に選択された１個から３個の置換基で置換されているＣ３〜６−シクロアルキル、
アリールおよびＲ４から独自に選択された１個から３個の置換基で置換されているＣ２〜６−アルケニル
から選択され；
Ｒ３が、
Ｃ１〜６−アルキル、
Ｃ２〜６−アルケニル、
Ｃ２〜６−アルキニル、
Ｃ３〜６−シクロアルキル、
Ｃ４〜６−シクロアルケニル、
フェニル、
Ｒ４、
ハロ、
ＳＲ５、
ＯＲ５、
ＯＣ（Ｏ）Ｒ５、
ＮＲ５Ｒ５、
ＮＲ５Ｒ６、
ＣＯＯＲ５、
ニトロ
シアノ、
Ｃ（Ｏ）Ｒ５、
Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ５、
Ｓ（Ｏ）ｎＲ５、
Ｓ（Ｏ）ｎＮＲ５Ｒ５、
ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ５、
ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ５、
ＮＲ５（ＣＯＯＲ５）、
ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ４、
ＮＲ５Ｓ（Ｏ）ｎＮＲ５Ｒ５、
ＮＲ５Ｓ（Ｏ）ｎＲ５、
ＮＲ５Ｓ（Ｏ）ｎＲ４、
アリール、Ｒ７およびＲ４から独自に選択された１個から３個の置換基で置換されているＣ１〜６−アルキル；ならびに
アリール、Ｒ７およびＲ４から独自に選択された１個から３個の置換基で置換されているＣ２〜６−アルケニル
から独自に選択され；
Ｒ４が、独自に、単環式の場合には１個から３個のへテロ原子または二環式の場合には１個から６個のへテロ原子を含む、５〜７員単環式または８〜１１員二環式の飽和、部分飽和または不飽和環構造であって、前記へテロ原子は、Ｏ、ＮまたはＳから独自に選択され、飽和されていてもよいし、不飽和であってもよく、また、各環の０、１、２または３個の原子は、Ｃ１〜６−アルキル、Ｃ２〜６−アルケニル、Ｃ２〜６−アルキニル、ハロ、Ｃ１〜６−ハロアルキル、オキソ、ＳＲ５、ＯＲ５、ＮＲ５Ｒ５、ＣＯＯＲ５、ニトロ、シアノ、Ｓ（Ｏ）ｎＲ５、Ｓ（Ｏ）ｎＮＲ５Ｒ５、Ｃ（Ｏ）Ｒ５およびＣ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ５から独自に選択された１個から２個の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ５が、Ｈ、
Ｃ１〜６−アルキル、およびＲ３から独自に選択された１個から４の置換基で置換されていてもよいフェニル、
Ｒ６が、Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ＣＯＯＲ５、Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ５およびＳ（Ｏ）ｎＲ５から選択され；
Ｒ７が、独自に、ハロ、ＯＲ５、ＮＲ５Ｒ５、ＣＯＯＲ５およびＣＮである、
請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
ＸがＮＨであり、
Ｒ１が、
キノリル、イソキノリル、プリニル、ベンズチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、プテリジニル、アクリジニル、カルバゾリル、インドリニル、ベンゾオキサジアゾリル、ベンゾチアジアゾリル、ベンズイソオキサゾリル、ベンズイソチアゾリル、ベンゾトリアゾリル、インドリジニル、ベンゾフリル、ベンズチエニル、キノリジニル、ピリジル、トリアジニル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、フタラジニル、ナフチリジニル、テトラゾリル、キノキサリニル、キナゾリニルおよびシノリニル、この場合、Ｒ１は、Ｒ３から独自に選択された１個から４個の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ２が、Ｒ４、およびＲ３から独自に選択された１個から４個の置換基で置換されていてもよいフェニルから選択され；
Ｒ３が、Ｃ１〜４−アルキル、Ｃ２〜４−アルケニル、Ｃ２〜４−アルキニル、フェニル、Ｒ４、クロロ、フルオロ、ブロモ、トリフルオロメチル、Ｃ１〜４−アルコキシ、フェノキシ、ヘテロシクリルオキシ、ベンジルオキシ、Ｃ１〜４−アルキルカルボニルオキシ、アミノ、アルキルアミノ、フェニルアミノ、カルボキシ、Ｃ１〜４−アルコキシカルボニル、ニトロ、シアノ、Ｃ１〜４−アルキルカルボニル、アミノカルボニル、Ｃ１〜４−アルキルアミノカルボニル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、Ｃ１〜４−アルキルアミノスルホニル、ベンジル、Ｃ１〜４−アルコキシアルキル、Ｃ１〜４−アミノアルキル、Ｃ１〜４−アルキルアミノアルキル、および５〜６員ヘテロシクリル−Ｃ１〜４−アルキルから独自に選択され；
Ｒ４が、独自に、単環式の場合には１個から３個のへテロ原子、二環式の場合には１個から６個のへテロ原子を含む、５〜６員単環式または８〜１０員二環式の飽和、部分飽和または不飽和環構造であって、前記へテロ原子は、Ｏ、ＮまたはＳから独自に選択され、飽和されていてもよいし、不飽和であってもよく、また、各環の０、１、２または３個の原子は、Ｃ１〜４−アルキル、ハロ、Ｃ１〜６−ハロアルキル、オキソ、ＯＲ５、ＮＲ５Ｒ５、ＣＯＯＲ５、ニトロ、シアノ、Ｓ（Ｏ）ｎＲ５、Ｓ（Ｏ）ｎＮＲ５Ｒ５、Ｃ（Ｏ）Ｒ５およびＣ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ５から独自に選択された１個から２個の置換基で置換されていてもよく；ならびに
Ｒ５が、Ｈ、Ｃ１〜６−アルキル、および
Ｃ１〜４−アルキル、クロロ、フルオロ、ブロモ、−ＣＦ３、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、アミノ、Ｃ１〜４−アルキルアミノ、カルボキシ、Ｃ１〜４−アルコキシカルボニル、ニトロ、シアノ、Ｃ１〜４−アルキルカルボニル、Ｃ１〜４−アルキルアミノカルボニル、アミノカルボニル、アミノスルホニルおよびアセチルから独自に選択された１個から４個の置換基で置換されていてもよいフェニル
から選択される、
請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ１が、
２−キノリル、３−イソキノリル、３−キノリル、６−イソキノリル、６−キノリル、７−イソキノリル、７−キノリル、ピリジル、トリアジニル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、フタラジニル、ナフチリジニル、キノキサリニル、キナゾリニルおよびシノリニルであり、この場合、Ｒ１は、Ｒ３から独自に選択された１個から４個の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ２が、Ｒ４、およびＲ３から独自に選択された１個から４個の置換基で置換されていてもよいフェニルから選択され；
Ｒ３が、メチル、エチル、プロピル、ｔ−ブチル、イソプロピル、フェニル、クロロ、フルオロ、ブロモ、−ＣＦ３、メトキシ、フェノキシ、ベンジルオキシ、アセチル、アミノ、メチルアミノ、フェニルアミノ、カルボキシ、エトキシカルボニル、ニトロ、シアノ、メチルカルボニル、アミノカルボニル、メチルアミノカルボニル、メチルスルホニル、メチルアミノスルホニル、ベンジル、メトキシメチル、アミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノエチルおよびフリルメチルから独自に選択され；ならびに
Ｒ４が、キノリル、イソキノリル、インダゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、ピロリル、インドリル、イソインドリル、ピリニルおよびナフチリジニルから独自に選択され、この場合、Ｒ４は、メチル、イソプロピル、ｔ−ブチル、フルオロ、クロロ、ブロモ、−ＣＦ３、オキソ、メトキシ、フェノキシ、アミノ、メチルアミノ、フェニルアミノ、カルボキシ、エトキシカルボニル、ニトロ、シアノ、メチルカルボニル、アミノカルボニル、メチルアミノカルボニル、メチルスルホニルおよびメチルアミノスルホニルから独自に選択された１個以上の置換基により置換されていてもよい、
請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ２が、３，４，５−トリメトキシフェニル、３，４−ジメトキシフェニル、２，５−ジメトキシフェニル、３，４−ジメトキシ−６−メチルフェニル、キノリニル、ベンズイミダゾリル、インダゾリル、３−アミノスルホニルフェニルおよび４−アミノスルホニルフェニルから選択される、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ１が、キノリルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ１が、イソキノリルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ１が、ピリジルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ１が、トリアジニルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ１が、ピラジニルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ１が、ピリミジニルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ１が、ピリダジニルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ１が、フタラジニルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ１が、ナフチリジニルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ１が、キノキサリニルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ１が、キナゾリニルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ１が、プリニルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ１が、ベンズチアゾリルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ１が、ベンゾオキサゾリルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ１が、プテリジニルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ１が、アクリジニルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ１が、カルバゾリルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ１が、インドリニルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ１が、ベンゾフリルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ１が、ベンズチエニルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｒ１が、キノリジニルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｒ１が、テトラゾリルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｒ１が、シノリニルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｎ４−キノリン−３−イル−Ｎ２−（２，５−ジメトキシフェニル）ピリミジン−２，４−ジアミン；
Ｎ４−キノリン−３−イル−Ｎ２−（３，４−ジメトキシフェニル）ピリミジン−２，４−ジアミン；
Ｎ４−キノリン−６−イル−Ｎ２−（２，５−ジメトキシフェニル）ピリミジン−２，４−ジアミン；
Ｎ４−キノリン−６−イル−Ｎ２−（３，４−ジメトキシフェニル）ピリミジン−２，４−ジアミン；
Ｎ４−キノリン−３−イル−Ｎ２−（３，５−ジメトキシフェニル）ピリミジン−２，４−ジアミン；
Ｎ２−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−Ｎ４−キノリン−３−イル−ピリミジン−２，４−ジアミン；
Ｎ４−キノリン−６−イル−Ｎ２−（３，４−ジエトキシフェニル）ピリミジン−２，４−ジアミン；
Ｎ４−キノリン−３−イル−Ｎ２−（３，４−ジエトキシフェニル）ピリミジン−２，４−ジアミン；
Ｎ４−キノリン−３−イル−Ｎ２−（２−メトキシフェニル）ピリミジン−２，４−ジアミン；
Ｎ４−キノリン−６−イル−Ｎ２−（２−メトキシフェニル）ピリミジン−２，４−ジアミン；
Ｎ４−キノリン−３−イル−Ｎ２−（３−メトキシフェニル）ピリミジン−２，４−ジアミン；
Ｎ４−キノリン−６−イル−Ｎ２−（３−メトキシフェニル）ピリミジン−２，４−ジアミン；
Ｎ４−キノリン−３−イル−Ｎ２−（３−エチルフェニル）ピリミジン−２，４−ジアミン；
Ｎ４−キノリン−６−イル−Ｎ２−（３−エチルフェニル）ピリミジン−２，４−ジアミン；
Ｎ４−キノリン−３−イル−Ｎ２−（４−エチルフェニル）ピリミジン−２，４−ジアミン；
Ｎ４−キノリン−６−イル−Ｎ２−（４−エチルフェニル）ピリミジン−２，４−ジアミン；
Ｎ２−（３−エチニルフェニル）−Ｎ４−キノリン−３−イル−ピリミジン−２，４−ジアミン；
Ｎ２−（３−エチニルフェニル）−Ｎ４−キノリン−６−イル−ピリミジン−２，４−ジアミン；
Ｎ２−（３−シアノフェニル）−Ｎ４−キノリン−６−イル−ピリミジン−２，４−ジアミン；
Ｎ４−キノリン−３−イル−Ｎ２−（４−メトキシフェニル）ピリミジン−２，４−ジアミン；
Ｎ４−キノリン−６−イル−Ｎ２−（４−メトキシフェニル）ピリミジン−２，４−ジアミン；
Ｎ４−キノリン−３−イル−Ｎ２−（３−キノリニル）ピリミジン−２，４−ジアミン；
Ｎ４−キノリン−６−イル−Ｎ２−（３−キノリニル）ピリミジン−２，４−ジアミン；
Ｎ４−キノリン−３−イル−Ｎ２−（６−キノリニル）ピリミジン−２，４−ジアミン；
Ｎ４−キノリン−６−イル−Ｎ２−（６−キノリニル）ピリミジン−２，４−ジアミン；
Ｎ４−キノリン−６−イル−Ｎ２−（３，４，５−トリメトキシフェニル）ピリミジン−２，４−ジアミン；
Ｎ２−（３−アミノスルホニルフェニル）−Ｎ４−キノリン−６−イル−ピリミジン−２，４−ジアミン；
Ｎ２−（３−アミノスルホニルフェニル）−Ｎ４−キノリン−３−イル−ピリミジン−２，４−ジアミン；
Ｎ２−（４−アミノスルホニルフェニル）−Ｎ４−キノリン−６−イル−ピリミジン−２，４−ジアミン；
Ｎ２−（４−アミノスルホニルフェニル）−Ｎ４−キノリン−３−イル−ピリミジン−２，４−ジアミン；
３−［４−（ナフタレン−２−イルアミノ）−ピリミジン−２−イルアミノ］−ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ２−（３，４−ジメトキシ−６−メチルフェニル）−Ｎ４−キノリン−６−イル−ピリミジン−２，４−ジアミン；および
Ｎ２−（３，４−ジメトキシ−６−メチルフェニル）−Ｎ４−キノリン−３−イル−ピリミジン−２，４−ジアミン
から選択される、請求項１に記載の化合物およびその医薬適合性の誘導体。
【請求項３０】
下記式ＩＩ：
【化２】
2005505535.tif 000002
（式中、
ＹおよびＺは、ＮまたはＣＨであるが、但し、ＹおよびＺのうちの一方がＮであり、他方がＣＨであることを条件とし；
Ｒ１０は、フェニル、および５〜１０員ヘテロシクリルから選択され、この場合、Ｒ１０は、Ｒ１１から選択された１個から４個の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ１１は、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ２〜Ｃ３アルケニル、Ｃ２〜Ｃ３アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ６シクロアルケニル、フェニル、５〜６員ヘテロシクリル、フルオロ、クロロ、ブロモ、ＣＦ３、−ＯＲ１２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、−ＮＲ１２Ｒ１２、−ＣＯＯＲ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１２、−ＳＯ２Ｒ１２、−ＳＯ２ＮＲ１２Ｒ１２、−ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１２、−ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｒ２、−ＮＲ１２（ＣＯＯＲ１２）、−ＮＲ１２ＳＯ２ＮＲ１２Ｒ１２、−ＮＲ１２ＳＯ２Ｒ１２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１２、
置換されていてもよいフェニルおよび置換されていてもよい５〜６員ヘテロシクリルから独自に選択された１個から３個の置換基で置換されているＣ１〜Ｃ３アルキル、ならびに
置換されていてもよいフェニルおよび置換されていてもよい５〜６員ヘテロシクリルから独自に選択された１個から３個の置換基で置換されているＣ２〜Ｃ３アルケニル
から選択され；この場合、Ｒ１１は、二環式置換基のいずれの環に結合していてもよく；
Ｒ１２は、Ｈ、Ｃ１〜６−アルキル、ならびに
Ｃ１〜４−アルキル、クロロ、フルオロ、−ＣＦ３、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、アミノ、Ｃ１〜４−アルキルアミノ、カルボキシ、Ｃ１〜４−アルコキシカルボニル、ニトロ、シアノ、Ｃ１〜４−アルキルカルボニル、Ｃ１〜４−アルキルアミノカルボニル、アミノカルボニル、アミノスルホニルおよびアセチルから独自に選択された１個から３個の置換基で置換されていてもよいフェニル
から選択される）
の化合物、およびその医薬適合性の誘導体。
【請求項３１】
下記式ＩＩＩａおよびＩＩＩｂ：
【化３】
2005505535.tif 000003
（式中、
Ｒ１０は、フェニル、および５〜１０員ヘテロシクリルから選択され、この場合、Ｒ１０は、Ｒ１１から選択された１個から４個の置換基で場合によっては置換されており；
Ｒ１１は、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ２〜Ｃ３アルケニル、Ｃ２〜Ｃ３アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ６シクロアルケニル、フェニル、５〜６員ヘテロシクリル、フルオロ、クロロ、ブロモ、ＣＦ３、−ＯＲ１２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、−ＮＲ１２Ｒ１２、−ＣＯＯＲ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１２、−ＳＯ２Ｒ１２、−ＳＯ２ＮＲ１２Ｒ１２、−ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１２、−ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｒ２、−ＮＲ１２（ＣＯＯＲ１２）、−ＮＲ１２ＳＯ２ＮＲ１２Ｒ１２、−ＮＲ１２ＳＯ２Ｒ１２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１２、
置換されていてもよいフェニルおよび置換されていてもよい５〜６員ヘテロシクリルから独自に選択された１個から３個の置換基で置換されているＣ１〜Ｃ３アルキル、ならびに
置換されていてもよいフェニルおよび置換されていてもよい５〜６員ヘテロシクリルから独自に選択された１個から３個の置換基で置換されているＣ２〜Ｃ３アルケニル
から選択され；Ｒ１１は、キノリル置換基のいずれの環に結合していてもよく；
Ｒ１２は、Ｈ、Ｃ１〜６−アルキル、ならびに
Ｃ１〜４−アルキル、クロロ、フルオロ、ＣＦ３、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、アミノ、Ｃ１〜４−アルキルアミノ、カルボキシ、Ｃ１〜４−アルコキシカルボニル、ニトロ、シアノ、Ｃ１〜４−アルキルカルボニル、Ｃ１〜４−アルキルアミノカルボニル、アミノカルボニル、アミノスルホニルおよびアセチルから独自に選択された１個から３個の置換基で置換されていてもよいフェニル
から選択される）
の化合物、およびその医薬適合性の誘導体。
【請求項３２】
Ｒ１が、４−アミノ−２−メチルキノール−６−イルである時、およびＸが、ＮＨである時、Ｒ２が、４−アミノ−２−メチルキノール−６−イルでないことを条件とし；さらに、Ｒ１が、１−メチル−５−ベンズイミダゾリルである時、およびＲ２が、３−アミノスルホニルフェニルである時、Ｒが、メチルでないことを条件とする、下記式Ｉ’：
【化４】
2005505535.tif 000004
（式中、
Ｘは、Ｓ、ＯおよびＮＲから選択され；
Ｒは、Ｃ１〜３−アルコキシカルボニル−Ｃ１〜３−アルキル−、−（ＣＨ２）０〜４−Ｒａ、−Ｃ２〜４−アルケニル−Ｒａ、および−Ｃ２〜４−アルキニル−Ｒａから選択され；
Ｒａは、Ｈ、置換されていてもよいフェニル、置換されていてもよい５〜６員ヘテロシクリル、−ＯＲｂおよび−ＮＲｂＲｂから独自に選択され；
Ｒｂは、Ｈ、Ｃ１〜３アルキル、置換されていてもよいフェニル、および置換されていてもよい５〜６員ヘテロシクリルから独自に選択され；
Ｒ１は、キノリル、イソキノリル、プリニル、ベンズイミダゾリル、ベンズチアゾリル、ベンゾオキサジアゾリル、ベンゾチアジアゾリル、ベンズイソオキサゾリル、ベンズイソチアゾリル、ベンゾトリアゾリル、インドリジニル、ベンゾオキサゾリル、プテリジニル、アクリジニル、カルバゾリル、インドリニル、イミダゾ［１，２−ａ］ピリジニル、ベンゾフリル、１，１−ジオキソ−ベンゾチエニル、ベンズチエニル、キノリジニル、ピリジル、トリアジニル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、フタラジニル、ナフチリジニル、テトラゾリル、キノキサリニル、キナゾリニル、シノリニル、ジベンゾフリル、フェナントロリニル、およびペルイミジニルから選択され、この場合、Ｒ１は、Ｒ３から独自に選択された１個から４個の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ２は、Ｒ４、およびＲ３から独自に選択された１個から５個の置換基で場合によっては置換されているフェニルから選択され；
Ｒ３は、
Ｈ、
Ｃ１〜１０−アルキル、
Ｃ２〜１０−アルケニル、
Ｃ２〜１０−アルキニル、
Ｃ１〜１０−ハロアルキル、
Ｃ３〜１０−シクロアルキル、
Ｃ４〜１０−シクロアルケニル、
アリール、
Ｒ４、
ハロ、
ＳＲ５、
ＯＲ５、
ＯＣ（Ｏ）Ｒ５、
ＮＲ５Ｒ５、
ＮＲ５Ｒ６、
ＣＯＯＲ５、
ニトロ、
シアノ、
Ｃ（Ｏ）Ｒ５、
Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ５、
Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ５、
Ｓ（Ｏ）ｎＲ５、
Ｓ（Ｏ）ｎＮＲ５Ｒ５、
Ｓ（Ｏ）ｎＮＲ５Ｒ６、
ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ５、
ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ５、
ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ５、
ＮＲ５（ＣＯＯＲ５）、
ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ４、
ＮＲ５Ｓ（Ｏ）ｎＮＲ５Ｒ５、
ＮＲ５Ｓ（Ｏ）ｎＲ５、
ＮＲ５Ｓ（Ｏ）ｎＲ４、
ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ５、
ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、
アリール、Ｒ７およびＲ４から独自に選択された１個から３個の置換基で置換されているＣ１〜１０−アルキル；ならびに
アリール、Ｒ７およびＲ４から独自に選択された１個から３個の置換基で置換されているＣ２〜１０−アルケニル
から独自に選択され；
Ｒ４は、独自に、単環式の場合には１個から３個のへテロ原子、二環式の場合には１個から６個のへテロ原子または三環式の場合には１個から９個のへテロ原子を含む、５〜８員単環式、８〜１２員二環式または１１〜１４員三環式の飽和、部分飽和または不飽和環構造であって、前記へテロ原子は、Ｏ、ＮまたはＳから独自に選択され、飽和されていてもよいし、不飽和であってもよく、また、各環の０、１、２または３個の原子は、Ｃ１〜１０−アルキル、Ｃ２〜１０−アルケニル、Ｃ２〜１０−アルキニル、Ｃ３〜１０−シクロアルキル、Ｃ４〜１０−シクロアルケニル、ハロ、ハロアルキル、スルホ、オキソ、ＳＲ５、ＯＲ５、ＮＲ５Ｒ５、ＮＲ５Ｒ６、ＮＲ６Ｒ６、ＣＯＯＲ５、ニトロ、シアノ、Ｓ（Ｏ）ｎＲ５、Ｓ（Ｏ）ｎＮＲ５Ｒ５、Ｃ（Ｏ）Ｒ５、Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ５、およびＲ３から独自に選択された１個から３個の置換基で置換されていてもよい６員ヘテロアリールから独自に選択された置換基により置換されていてもよく；
Ｒ５は、Ｈ、Ｃ１〜１０−アルキル、Ｃ２〜１０−アルケニル、Ｃ２〜１０−アルキニル、Ｃ３〜１０−シクロアルキル、Ｃ４〜１０−シクロアルケニル、Ｒ４、
Ｒ３から独自に選択された１個から３個の置換基で置換されていてもよいアリール、
アリール、Ｒ７およびＲ４から独自に選択された１個から３個の置換基で置換されているＣ１〜Ｃ１０アルキル、
アリール、Ｒ７およびＲ４から独自に選択された１個から３個の置換基で置換されているＣ３〜Ｃ１０シクロアルキル、ならびに
アリール、Ｒ７およびＲ４から独自に選択された１個から３個の置換基で置換されているＣ２〜Ｃ１０アルケニルから独自に選択され；
Ｒ６は、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＣＯＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ５および−Ｓ（Ｏ）ｎＲ５から選択され；
Ｒ７は、独自に、ハロ、−ＣＦ３、−ＳＲ５、−ＯＲ５、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５、−ＮＲ５Ｒ５、−ＮＲ５Ｒ６、−ＮＲ６Ｒ６、−ＣＯＯＲ５、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）（ＣＯＯＲ５）および−Ｓ（Ｏ）ｎＮＲ５Ｒ５であり；ならびに
ｎは、１または２である）
の化合物、およびその医薬適合性の誘導体。
【請求項３３】
Ｘが、Ｏ、ＮＨおよびＮＲから選択され；
Ｒが、メチル、置換されていてもよいフェニル、−（ＣＨ２）２〜３−Ｒａ、Ｃ２〜３−アルケニル−Ｒａ、および−Ｃ２〜３−アルキニル−Ｒａから選択され；
Ｒａが、Ｈ、置換されていてもよいフェニル、置換されていてもよい５〜６員ヘテロシクリル、および−ＮＲｂＲｂから独自に選択され；
Ｒｂが、Ｈ、Ｃ１〜３アルキル、置換されていてもよいフェニル、および置換されていてもよい５〜６員ヘテロシクリルから独自に選択され；
Ｒ１が、キノリル、イソキノリル、イミダゾ［１，２−ａ］ピリジニル、ベンズイミダゾリル、ベンズチアゾリル、インドリニル、ピリジルおよびキノキサリニルから選択され、この場合、Ｒ１は、Ｒ３から独自に選択された１個から３個の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ２が、Ｒ４、およびＲ３から独自に選択された１個から３個の置換基で置換されていてもよいアリールから選択され；
Ｒ３が、
Ｈ、ハロ、Ｃ１〜３−アルキル、Ｃ２〜３−アルケニル、Ｃ２〜３−アルキニル、フェニル、ヒドロキシ、Ｃ１〜３−ハロアルコキシ、Ｃ１〜３−アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜３−アルキル、およびＣ１〜３−ハロアルキルから独自に選択され；ならびに
Ｒ４が、独自に、２，３−ジヒドロ−インドリル、１，３−ベンゾジオキソリル、インドリル、１，３−ジオキソ−イソインドリル、インダゾリル、ピリジル、キノリル、イソキノリル、ベンゾチアゾリル、１，２，３−ベンゾトリアゾリル、ベンズイミダゾリルおよびピリジルから選択され、この場合、Ｒ４は、ヒドロキシ、Ｃ１〜３−アルコキシ、シアノ、ニトロ、ハロ、Ｃ１〜３−アルキル、ジ−Ｃ１〜３−アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜３−アルキルアミノ−Ｃ１〜３−アルキル、ジ−Ｃ１〜３−アルキルアミノ−Ｃ１〜３−アルコキシ、Ｃ１〜３−アルキルカルボニル、Ｃ１〜３−アルコキシカルボニル、Ｃ１〜３−アルキルカルボニルアミノ、ピロリジニルカルボニル−Ｃ２〜３−アルケニル、ピロリジニルカルボニル−Ｃ１〜３−アルキル、ピロリジニル−Ｃ１〜３−アルキル、Ｃ２〜３−アルキニル、アセチル、Ｃ１〜３−アルキルカルボニル−Ｃ１〜３−アルキル、カルボキシ−Ｃ１〜３−アルキル、（ピペリジニル）−Ｃ１〜３−アルコキシ、（ピペラジニル）−Ｃ１〜３−アルコキシ、２−モルホリニル−Ｃ１〜３−アルコキシ、Ｃ１〜３−ハロアルキル、Ｃ１〜３−ハロアルコキシ、アミノカルボニル、アミノスルホニル、Ｃ１〜３−アルキルアミノスルホニル、ヒドロキシ−Ｃ１〜３−アルキルアミノスルホニル、（チアゾリル）アミノスルホニル、Ｃ１〜４−アルキルアミノスルホニル、Ｃ１〜３−アルキルカルボニルアミノスルホニル、Ｃ１〜３−アルキルスルホニル、Ｃ１〜３−アルコキシカルボニル−ピペラジニル、モルホリニル、Ｃ１〜３−アルキルピペルジニル、ピペラジニル、Ｃ１〜３−アルキル−ピペラジニル、およびオキサゾリルで置換されていてもよい、
請求項３２に記載の化合物。
【請求項３４】
Ｘが、ＮＨおよびＮＲから選択され；
Ｒが、メチル、−（ＣＨ２）２〜３−Ｒａ、−Ｃ２〜３−アルケニル−Ｒａ、および２，６−二置換フェニルから選択され；
Ｒａが、Ｈ、置換されていてもよいフェニル、置換されていてもよい５〜６員ヘテロシクリル、および−ＮＲｂＲｂから独自に選択され；
Ｒｂが、Ｈ、Ｃ１〜３アルキル、置換されていてもよいフェニル、および置換されていてもよい５〜６員ヘテロシクリルから独自に選択され；
Ｒ１が、３−キノリル、６−キノリル、３−イソキノリル、イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−２−イル、５−ベンズイミダゾリル、５−ベンズチアゾリル、６−インドリニル、２−ピリジルおよび６−キノキサリニルから選択され、この場合、Ｒ１は、Ｒ３から独自に選択された１個から２個の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ２が、２−ナフチル、２，３−ジヒドロ−インドリル−６−イル、１，３−ベンゾジオキソル−５−イル、５−インドリル、４−インドリル、１，３−ジオキソ−イソインドリル−５−イル、５−インダゾリル、６−インダゾリル、３−ピリジル、３−キノリル、６−キノリル、イソキノリル、ベンゾチアゾリル−６−イル、ベンゾチアゾリル−５−イル、１，２，３−ベンゾトリアゾリル−５−イル、６−ベンズイミダゾリル、５−ピリジルおよびフェニルから選択され；
Ｒ２が、
ヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、シアノ、ニトロ、クロロ、フルオロ、ブロモ、ジメチルアミノ、ジメチルアミノエチル、３−ジメチルアミノプロポキシ、メトキシカルボニル、メチルカルボニル、メチルカルボニルアミノ、メチル、エチル、ピロリジン−１−イルカルボニルエテニル、ピロリジン−１−イルカルボニルエチル、ピロリジン−１−イルプロピル、エチニル、アセチル、エトキシカルボニルブチル、カルボキシブチル、２−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−エトキシ、２−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）エトキシ、３−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−プロポキシ、３−（ピペリジン−１−イル）プロポキシ、２−ピペリジン−１−イル−エトキシ、２−モルホリン−４−イル−エトキシ、ペンタフルオロエチル、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、アミノカルボニル、アミノスルホニル、Ｎ，Ｎ’−ジ−プロピルアミノスルホニル、ヒドロキシプロピルアミノスルホニル、（２−チアゾリル）アミノスルホニル、ブチルアミノスルホニル、メチルカルボニルアミノスルホニル、メチルスルホニル、１−メチル−ピペリジン−４−イルメトキシ、１−ｔ−ブトキシカルボニル−ピペラジン−４−イル、４−モルホリニル、４−メチルピペルジン−１−イル、４−ピペラジニル、４−イソプロピル−ピペラジン−１−イル、およびオキサゾール−５−イルから独自に選択された１個から３個の置換基で置換されていてもよく；ならびに
Ｒ３が、Ｈ、ヒドロキシ、ヨード、メチル、アセチル、トリフルオロメチル、メトキシ、フェニルおよびトリフルオロメトキシから選択される、
請求項３２に記載の化合物。
【請求項３５】
Ｘが、ＮＨである、請求項３２に記載の化合物。
【請求項３６】
Ｘが、ＮＲであり；Ｒが、メチル、２，６−ジメチルフェニル、および−Ｃ２−アルケニル−Ｒａから選択され；Ｒａが、Ｈ、置換されていてもよいフェニル、および置換されていてもよい５〜６員ヘテロシクリルから独自に選択される、請求項３２に記載の化合物。
【請求項３７】
Ｒ１が、３−キノリル、６−キノリル、および３−イソキノリルから選択される、請求項３２に記載の化合物。
【請求項３８】
Ｎ４−キノリン−３−イル−Ｎ２−（３，４，５−トリメトキシフェニル）ピリミジン−２，４−ジアミン；
Ｎ４−キノリン−６−イル−Ｎ２−（３，４，５−トリメトキシフェニル）ピリミジン−２，４−ジアミン；
Ｎ２−（３，４−ジメトキシ−６−メチルフェニル）−Ｎ４−キノリン−３−イル−ピリミジン−２，４−ジアミン；
Ｎ２−（６−（４−モルホリニル）−３−ピリジニル）−Ｎ４−（３−キノリニル）−２，４−ピリミジンジアミン；
Ｎ２−（４−ブロモ−２−フルオロフェニル）−Ｎ４−（３−キノリニル）−２，４−ピリミジンジアミン；
Ｎ２−（４−ブロモフェニル）−Ｎ４−（３−キノリニル）−２，４−ピリミジンジアミン；
Ｎ２−（４−（４−メチル−１−ピペラジニル）フェニル）−Ｎ４−（３−キノリニル）−２，４−ピリミジンジアミン；
Ｎ４−（３−イソキノリニル）−Ｎ２−（３，４，５−トリス（メトキシ）フェニル）−２，４−ピリミジンジアミン；
Ｎ４−（３−イソキノリニル）−Ｎ２−（２−メチル−４，５−ビス（メトキシ）フェニル）−２，４−ピリミジンジアミン；
２−（メトキシ）−４−（（４−（３−キノリニルアミノ）−２−ピリミジニル）アミノ）ベンズアミド；
Ｎ２−［４−（３−ピペリジン−１−イル−プロポキシ）−フェニル］−Ｎ４−キノリン−３−イル−ピリミジン−２，４−ジアミン；
Ｎ２−（４−（（２−（１−ピペリジニル）エチル）オキシ）フェニル）−Ｎ４−（３−キノリニル）−２，４−ピリミジンジアミン；
Ｎ２−（３−（２−（ジメチルアミノ）エチル）−４−（メトキシ）フェニル）−Ｎ４−（３−キノリニル）−２，４−ピリミジンジアミン；
Ｎ２−（３−（１，３−オキサゾール−５−イル）フェニル）−Ｎ４−（３−キノリニル）−２，４−ピリミジンジアミン；
Ｎ２−（３−（１，３−オキサゾール−５−イル）フェニル）−Ｎ４−（６−キノリニル）−２，４−ピリミジンジアミン；
Ｎ２−（３−（メトキシ）−４−（１，３−オキサゾール−５−イル）フェニル）−Ｎ４−（３−キノリニル）−２，４−ピリミジンジアミン；
Ｎ２−（１−アセチル−３，３−ジメチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−６−イル）−Ｎ４−（３−キノリニル）−２，４−ピリミジンジアミン；
Ｎ４−（２−メチル−６−キノリニル）−Ｎ２−（３，４，５−トリス（メトキシ）フェニル）−２，４−ピリミジンジアミン；
Ｎ４−（１−メトキシ−イソキノリン−３−イル）−Ｎ２−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）ピリミジン−２，４−ジアミン；
Ｎ２−［３−メトキシ−４−（２−｛４−［４−（キノリン−３−イルアミノ）−ピリミジン−２−イル］−ピペラジン−１−イル｝−エトキシ）−フェニル］−Ｎ４−キノリン−３−イル−ピリミジン−２，４−ジアミン；
Ｎ２−（３−メトキシ−４−モルホリン−４−イル−フェニル）−Ｎ４−キノリン−３−イル−ピリミジン−２，４−ジアミン；
Ｎ２−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−Ｎ４−（６−メトキシ−キノリン−３−イル）−２，４−ピリミジンジアミン；
Ｎ２−（２−メチル−４，５−ジメトキシフェニル）−Ｎ４−（６−メトキシ−キノリン−３−イル）−２，４−ピリミジンジアミン；
Ｎ２−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−Ｎ４−（６−トリフルオロメトキシ−キノリン−３−イル）−２，４−ピリミジンジアミン；
Ｎ２−（２−メチル−４，５−ジメトキシフェニル）−Ｎ４−（６−トリフルオロメトキシ−キノリン−３−イル）−２，４−ピリミジンジアミン；
３−｛２−メトキシ−４−［４−（キノリン−３−イルアミノ）−ピリミジン−２−イルアミノ］−フェニル｝−１−ピロリジン−１−イル−プロペノン；
３−｛２−メトキシ−４−［４−（キノリン−３−イルアミノ）−ピリミジン−２−イルアミノ］−フェニル｝−１−ピロリジン−１−イル−プロパノン；
Ｎ２−［３−メトキシ−４−（３−ピロリジン−１−イル−プロピル）−フェニル］−Ｎ４−キノリン−３−イル−ピリミジン−２，４−ジアミン；および
Ｎ２−［３−メトキシ−４−（２−｛１−［４−（キノリン−３−イルアミノ）−ピリミジン−２−イル］−ピペリジン−４−イル｝−エトキシ）−フェニル］−Ｎ４−キノリン−３−イル−ピリミジン−２，４−ジアミン
から選択される、請求項３２に記載の化合物およびその医薬適合性の誘導体。
【請求項３９】
下記式ＩＶ：
【化５】
2005505535.tif 000005
（式中、
Ｒ１０は、フェニル、ナフチル、および５〜１０員ヘテロシクリルから選択され、この場合、Ｒ１０は、Ｒ１３から選択された１個から４個の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ１１は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、Ｃ２〜Ｃ３アルケニル、Ｃ２〜Ｃ３アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ６シクロアルケニル、フェニル、５〜６員ヘテロシクリル、フルオロ、クロロ、ブロモ、ＣＦ３、−ＯＲ１４、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、−ＮＲ１２Ｒ１２、−ＣＯＯＲ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１２、−ＳＯ２Ｒ１２、−ＳＯ２ＮＲ１２Ｒ１２、−ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１２、−ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｒ２、−ＮＲ１２（ＣＯＯＲ１２）、−ＮＲ１２ＳＯ２ＮＲ１２Ｒ１２、−ＮＲ１２ＳＯ２Ｒ１２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１２、
置換されていてもよいフェニルおよび置換されていてもよい５〜６員ヘテロシクリルから独自に選択された１個から３個の置換基で置換されているＣ１〜Ｃ３アルキル、ならびに
置換されていてもよいフェニルおよび置換されていてもよい５〜６員ヘテロシクリルから独自に選択された１個から３個の置換基で置換されているＣ２〜Ｃ３アルケニル
から選択された１個以上の置換基であり；
Ｒ１１は、キノリル置換基のいずれの環に結合していてもよく；
Ｒ１２は、
Ｈ、Ｃ１〜６−アルキル、Ｃ１〜６−ハロアルキル、
置換されていてもよいフェニルおよび置換されていてもよい５〜６員ヘテロシクリルから独自に選択された１個から３個の置換基で置換されているＣ１〜Ｃ３アルキル；この場合、置換されていてもよいフェニルおよび置換されていてもよい５〜６員ヘテロシクリルは、Ｃ１〜４−アルキル、クロロ、フルオロ、ＣＦ３、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、アミノ、Ｃ１〜４−アルキルアミノ、カルボキシ、Ｃ１〜４−アルコキシカルボニル、ニトロ、シアノ、Ｃ１〜４−アルキルカルボニル、フェニル、（アルキル、Ｃ１〜４−アルキルアミノカルボニル、アミノカルボニル、アミノスルホニル、アセチル、フェニルから選択された１個以上の置換基で置換されていてもよい）５〜６員ヘテロシクリル、および［Ｃ１〜４−アルキル、クロロ、フルオロ、ＣＦ３、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、アミノ、Ｃ１〜４−アルキルアミノ、カルボキシ、Ｃ１〜４−アルコキシカルボニル、ニトロ、シアノ、Ｃ１〜４−アルキルカルボニル、フェニル、（アルキル、Ｃ１〜４−アルキルアミノカルボニル、アミノカルボニル、アミノスルホニル、アセチル、フェニル、および５〜６員ヘテロシクリルから選択された１個以上の置換基で置換されていてもよい）５〜６員ヘテロシクリルから選択された１個以上の置換基で置換されていてもよい］５〜６員ヘテロシクリルから独自に選択された１個から３個の置換基で置換されており；および
Ｃ１〜４−アルキル、クロロ、フルオロ、ＣＦ３、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、アミノ、Ｃ１〜４−アルキルアミノ、カルボキシ、Ｃ１〜４−アルコキシカルボニル、ＮＯ２、ＣＮ、Ｃ１〜４−アルキルカルボニル、Ｃ１〜４−アルキルアミノカルボニル、アミノカルボニル、アミノスルホニルおよびアセチルから独自に選択された１個から３個の置換基で置換されていてもよいフェニル
から選択され；ならびに、
Ｒ１３は、
Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ２〜Ｃ３アルケニル、Ｃ２〜Ｃ３アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ６シクロアルケニル、フェニル、５〜６員ヘテロシクリル、フルオロ、クロロ、ブロモ、ＣＦ３、−ＯＲ１２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、−ＮＲ１２Ｒ１２、−ＣＯＯＲ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１２、−ＳＯ２Ｒ１２、−ＳＯ２ＮＲ１２Ｒ１２、−ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１２、−ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−ＮＲ１２（ＣＯＯＲ１２）、−ＮＲ１２ＳＯ２ＮＲ１２Ｒ１２、−ＮＲ１２ＳＯ２Ｒ１２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１２、
置換されていてもよいフェニルおよび置換されていてもよい５〜６員ヘテロシクリルから独自に選択された１個から３個の置換基で置換されているＣ１〜Ｃ３アルキル、および
置換されていてもよいフェニルおよび置換されていてもよい５〜６員ヘテロシクリルから独自に選択された１個から３個の置換基で置換されているＣ２〜Ｃ３アルケニル
；ならびに
Ｒ１４は、Ｈ、Ｃ１〜６−アルキル、アミノ−Ｃ１〜６−アルキル、Ｃ１〜６−アルキルアミノ−Ｃ１〜６−アルキル、アミノカルボニル−Ｃ１〜６−アルキル、Ｃ１〜６−アルキルアミノカルボニル−Ｃ１〜６−アルキル、および
Ｃ１〜４−アルキル、クロロ、フルオロ、ＣＦ３、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、アミノ、Ｃ１〜４−アルキルアミノ、カルボキシ、Ｃ１〜４−アルコキシカルボニル、ＮＯ２、ＣＮ、Ｃ１〜４−アルキルカルボニル、Ｃ１〜４−アルキルアミノカルボニル、アミノカルボニル、アミノスルホニルおよびアセチル
から独自に選択された１個から３個の置換基で置換されていてもよいフェニル
から選択される）
の化合物およびその医薬適合性の誘導体。
【請求項４０】
Ｒ１０が、３，４，５−トリメトキシフェニル、３，４−ジメトキシフェニル、３，５−ジメトキシフェニル、３，４−ジメトキシ−６−シアノフェニル、２，５−ジメトキシフェニル、２−メトキシフェニル、３−メトキシフェニル、４−メトキシフェニル、３−（ジメチルアミノエチル）−４−メトキシフェニル、４−メトキシ−２−ニトロフェニル、２−メトキシ−４−ニトロフェニル、３，４−ジメトキシ−６−メチルフェニル、４−（３−ジメチルアミノ−プロポキシ）−フェニル、４−（１−ｔ−ブトキシカルボニル−ピペラジン−４−イル）フェニル、４−（４−ピペラジニル）フェニル、３，５−ジメトキシ−４−［２−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−エトキシ］−フェニル、３，５−ジメトキシ−４−［３−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−プロポキシ］−フェニル、３−メトキシ−４−［２−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−エトキシ］−フェニル、３−メトキシ−４−［３−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−プロポキシ］−フェニル、３，４−ジメトキシ−５−［３−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−プロポキシ］−フェニル、３−メトキシ−４−（１−メチル−ピペリジン−４−イルメトキシ）−フェニル、３−メトキシ−４−［２−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−エトキシ］−フェニル、３−フルオロ−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−フェニル、３−フルオロ−４−（３−ピペリジン−１−イル−プロポキシ）−フェニル、４−（４−イソプロピル−ピペラジン−１−イル）−フェニル、２−メチル−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−フェニル、２−フルオロ−４，５−ジメトキシ−フェニル、２−メチル−４−［３−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−プロポキシ］−フェニル、２−メチル−４−（３−ピペリジン−１−イル−プロポキシ）−フェニル、３，５−ジメトキシ−４−（２−ピペリジン−１−イル−エトキシ）−フェニル、３，５−ジメトキシ−４−（２−モルホリン−４−イル−エトキシ）−フェニル、４−［２−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−エトキシ］−フェニル、３−フルオロ−４−［３−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−プロポキシ］−フェニル、３−フルオロ−４−［２−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−エトキシ］−フェニル、３−フルオロ−４−（２−ピペラジン−１−イル−エトキシ）−フェニル、４−（１−ｔ−ブトキシカルボニル−ピペラジン−４−イル）−３−ジフルオロメトキシ−フェニル、２−エトキシカルボニルブチル−４，５−ジメトキシフェニル、２−カルボニルブチル−４，５−ジメトキシフェニル、３−メトキシ−４−（２−｛４−［４−（キノリン−３−イルアミノ）−ピリミジン−２−イル］−ピペラジン−１−イル｝−エトキシ）−フェニル、３−メトキシ−４−（２−｛１−［４−（キノリン−３−イルアミノ）−ピリミジン−２−イル］−ピペリジン−４−イル｝−エトキシ）−フェニル、３，４−ジエトキシフェニル、３−メトキシ−４−（ピロリジン−１−イルカルボニルエテニル）フェニル、３−メトキシ−４−（ピロリジン−１−イルカルボニルエチル）フェニル、３−メトキシ−４−（ピロリジン−１−イルプロピル）フェニル、４−［３−（ピペリジン−１−イル）プロポキシ］フェニル、４−（２−（ピペリジン−１−イル）エトキシ）フェニル、６−ベンズイミダゾリル、４−（メチルカルボニルアミノスルホニル）フェニル、４−（Ｎ，Ｎ’−ジ−プロピルアミノスルホニル）フェニル、３−ブチルアミノスルホニルフェニル、３−ヒドロキシプロピルアミノスルホニルフェニル、３−［（２−チアゾリル）アミノスルホニル］フェニル、３−アミノスルホニルフェニル、４−アミノスルホニルフェニル、４−メチルスルホニルフェニル、３−キノリル、６−キノリル、６−ヒドロキシ−３−キノリル、インドール−４−イル、ベンゾチアゾール−６−イル、ベンゾチアゾール−５−イル、１，２，３−ベンゾトリアゾール−５−イル、４−（４−モルホリニル）フェニル、４−（４−メチルピペルジン−１−イル）フェニル、３−メトキシ−４−（４−モルホリニル）フェニル、４−メトキシカルボニルフェニル、３−メトキシカルボニルフェニル、４−（ジメチルアミノ）フェニル、３−（ジメチルアミノ）フェニル、４−（ジメチルアミノ）−２−メチルフェニル、３−エチルフェニル、４−エチルフェニル、４−ニトロフェニル、４−（メチルカルボニルアミノ）フェニル、３−（メチルカルボニルアミノ）フェニル、４−メチルカルボニルフェニル、３−アミノカルボニルフェニル、４−アミノカルボニルフェニル、４−アミノカルボニル−３−メトキシフェニル、３−フルオロ−４−メトキシフェニル、３−クロロ−４−メトキシフェニル、３−トリフルオロメトキシフェニル、４−トリフルオロメトキシフェニル、３−クロロ−４−トリフルオロメトキシフェニル、３，５−ジトリフルオロメチルフェニル、３−フルオロ−５−トリフルオロメチルフェニル、４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニル、３−メトキシ−５−トリフルオロメチルフェニル、３−メトキシ−４−ペンタフルオロエチルフェニル、５−インダゾリル、６−インダゾリル、１−メチル−インダゾール−５−イル、３−ピリジル、６−メトキシ−３−ピリジル、２−（４−モルホリニル）−５−ピリジル、４−ブロモ−２−フルオロフェニル、２−フルオロフェニル、３−フルオロフェニル、４−フルオロフェニル、２−ブロモフェニル、３−ブロモフェニル、４−ブロモフェニル、３−クロロ−４−フルオロフェニル、３−クロロフェニル、３，４−ジクロロフェニル、３，５−ジクロロフェニル、４−クロロフェニル、３−エチニルフェニル、３−シアノフェニル、２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル、１，３−ベンゾジオキソール−５−イル、２−メチル−１，３−ジオキソ−イソインドール−５−イル、３−（オキサゾール−５−イル）フェニル、４−（オキサゾール−５−イル）フェニル、３−メトキシ−４−（オキサゾール−５−イル）フェニル、２−ナフチル、５−インドリル、１−アセチル−２，３−ジヒドロ−３，３−ジメチルインドール−６−イル、および２，３−ジヒドロ−３，３−ジメチルインドール−６−イル
から選択され；
Ｒ１１が、Ｈ、ヒドロキシ、メチル、アセチル、トリフルオロメチル、メトキシ、フェニルおよびトリフルオロメトキシから選択された１個以上の置換基である、
請求項３９に記載の化合物およびその医薬適合性の誘導体。
【請求項４１】
Ｒ１０が、３，４，５−トリメトキシフェニル、３−（ジメチルアミノエチル）−４−メトキシフェニル、４−［３−（ピペリジン−１−イル）プロポキシ］フェニル、３−メトキシ−４−（ピロリジン−１−イルプロピル）フェニル、および３，４−ジメトキシ−６−メチルフェニルから選択され；ならびにＲ１１が、Ｈ、メトキシ、およびトリフルオロメトキシから選択され、また、Ｒ１１が、キノリル置換基の６または７位に結合している、請求項３９に記載の化合物。
【請求項４２】
Ｎ４−キノリン−３−イル−Ｎ２−（３，４，５−トリメトキシフェニル）ピリミジン−２，４−ジアミン；
Ｎ２−（３，４−ジメトキシ−６−メチルフェニル）−Ｎ４−キノリン−３−イル−ピリミジン−２，４−ジアミン；
Ｎ２−（６−（４−モルホリニル）−３−ピリジニル）−Ｎ４−（３−キノリニル）−２，４−ピリミジンジアミン；
Ｎ２−（４−ブロモ−２−フルオロフェニル）−Ｎ４−（３−キノリニル）−２，４−ピリミジンジアミン；
Ｎ２−（４−ブロモフェニル）−Ｎ４−（３−キノリニル）−２，４−ピリミジンジアミン；
Ｎ２−（４−（４−メチル−１−ピペラジニル）フェニル）−Ｎ４−（３−キノリニル）−２，４−ピリミジンジアミン；
２−（メトキシ）−４−（（４−（３−キノリニルアミノ）−２−ピリミジニル）アミノ）ベンズアミド；
Ｎ２−［４−（３−ピペリジン−１−イル−プロポキシ）−フェニル］−Ｎ４−キノリン−３−イル−ピリミジン−２，４−ジアミン；
Ｎ２−（４−（（２−（１−ピペリジニル）エチル）オキシ）フェニル）−Ｎ４−（３−キノリニル）−２，４−ピリミジンジアミン；
Ｎ２−（３−（２−（ジメチルアミノ）エチル）−４−（メトキシ）フェニル）−Ｎ４−（３−キノリニル）−２，４−ピリミジンジアミン；
Ｎ２−（３−（１，３−オキサゾール−５−イル）フェニル）−Ｎ４−（３−キノリニル）−２，４−ピリミジンジアミン；
Ｎ２−（３−（メトキシ）−４−（１，３−オキサゾール−５−イル）フェニル）−Ｎ４−（３−キノリニル）−２，４−ピリミジンジアミン；
Ｎ２−（１−アセチル−３，３−ジメチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−６−イル）−Ｎ４−（３−キノリニル）−２，４−ピリミジンジアミン；
Ｎ２−［３−メトキシ−４−（２−｛４−［４−（キノリン−３−イルアミノ）−ピリミジン−２−イル］−ピペラジン−１−イル｝−エトキシ）−フェニル］−Ｎ４−キノリン−３−イル−ピリミジン−２，４−ジアミン；
Ｎ２−（３−メトキシ−４−モルホリン−４−イル−フェニル）−Ｎ４−キノリン−３−イル−ピリミジン−２，４−ジアミン；
Ｎ２−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−Ｎ４−（６−メトキシ−キノリン−３−イル）−２，４−ピリミジンジアミン；
Ｎ２−（２−メチル−４，５−ジメトキシフェニル）−Ｎ４−（６−メトキシ−キノリン−３−イル）−２，４−ピリミジンジアミン；
Ｎ２−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−Ｎ４−（６−トリフルオロメトキシ−キノリン−３−イル）−２，４−ピリミジンジアミン；
Ｎ２−（２−メチル−４，５−ジメトキシフェニル）−Ｎ４−（６−トリフルオロメトキシ−キノリン−３−イル）−２，４−ピリミジンジアミン；
３−｛２−メトキシ−４−［４−（キノリン−３−イルアミノ）−ピリミジン−２−イルアミノ］−フェニル｝−１−ピロリジン−１−イル−プロペノン；
３−｛２−メトキシ−４−［４−（キノリン−３−イルアミノ）−ピリミジン−２−イルアミノ］−フェニル｝−１−ピロリジン−１−イル−プロパノン；
Ｎ２−［３−メトキシ−４−（３−ピロリジン−１−イル−プロピル）−フェニル］−Ｎ４−キノリン−３−イル−ピリミジン−２，４−ジアミン；および
Ｎ２−［３−メトキシ−４−（２−｛１−［４−（キノリン−３−イルアミノ）−ピリミジン−２−イル］−ピペリジン−４−イル｝−エトキシ）−フェニル］−Ｎ４−キノリン−３−イル−ピリミジン−２，４−ジアミン
から選択される、請求項３２に記載の化合物およびその医薬適合性の誘導体。
【請求項４３】
Ｒ１１が、４−アミノ−２−メチル置換である時、Ｒ１０が、４−アミノ−２−メチルキノール−６−イルでないことを条件とする、下記式Ｖ：
【化６】
2005505535.tif 000006
（式中、
Ｒ１０は、フェニル、ナフチル、および５〜１０員ヘテロシクリルから選択され、この場合、Ｒ１０は、Ｒ１３から選択された１個から４個の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ１１は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、Ｃ２〜Ｃ３アルケニル、Ｃ２〜Ｃ３アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ６シクロアルケニル、フェニル、５〜６員ヘテロシクリル、フルオロ、クロロ、ブロモ、ＣＦ３、−ＯＲ１４、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、−ＮＲ１２Ｒ１２、−ＣＯＯＲ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１２、−ＳＯ２Ｒ１２、−ＳＯ２ＮＲ１２Ｒ１２、−ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１２、−ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｒ２、−ＮＲ１２（ＣＯＯＲ１２）、−ＮＲ１２ＳＯ２ＮＲ１２Ｒ１２、−ＮＲ１２ＳＯ２Ｒ１２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１２、
置換されていてもよいフェニルおよび置換されていてもよい５〜６員ヘテロシクリルから独自に選択された１個から３個の置換基で置換されているＣ１〜Ｃ３アルキル、ならびに
置換されていてもよいフェニルおよび置換されていてもよい５〜６員ヘテロシクリルから独自に選択された１個から３個の置換基で置換されているＣ２〜Ｃ３アルケニル
から選択された１個以上の置換基であり；
Ｒ１１は、キノリル置換基のいずれの環に結合していてもよく；
Ｒ１２は、
Ｈ、Ｃ１〜６−アルキル、Ｃ１〜６−ハロアルキル、
置換されていてもよいフェニルおよび置換されていてもよい５〜６員ヘテロシクリルから独自に選択された１個から３個の置換基で置換されているＣ１〜Ｃ３アルキル；この場合、置換されていてもよいフェニルおよび置換されていてもよい５〜６員ヘテロシクリルは、Ｃ１〜４−アルキル、クロロ、フルオロ、ＣＦ３、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、アミノ、Ｃ１〜４−アルキルアミノ、カルボキシ、Ｃ１〜４−アルコキシカルボニル、ニトロ、シアノ、Ｃ１〜４−アルキルカルボニル、フェニル、（アルキル、Ｃ１〜４−アルキルアミノカルボニル、アミノカルボニル、アミノスルホニル、アセチル、フェニルから選択された１個以上の置換基で置換されていてもよい）５〜６員ヘテロシクリル、および［Ｃ１〜４−アルキル、クロロ、フルオロ、ＣＦ３、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、アミノ、Ｃ１〜４−アルキルアミノ、カルボキシ、Ｃ１〜４−アルコキシカルボニル、ニトロ、シアノ、Ｃ１〜４−アルキルカルボニル、フェニル、（アルキル、Ｃ１〜４−アルキルアミノカルボニル、アミノカルボニル、アミノスルホニル、アセチル、フェニル、および５〜６員ヘテロシクリルから選択された１個以上の置換基で置換されていてもよい）５〜６員ヘテロシクリルから選択された１個以上の置換基で置換されていてもよい］５〜６員ヘテロシクリルから独自に選択された１個から３個の置換基で置換されている；および
Ｃ１〜４−アルキル、クロロ、フルオロ、ＣＦ３、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、アミノ、Ｃ１〜４−アルキルアミノ、カルボキシ、Ｃ１〜４−アルコキシカルボニル、ニトロ、シアノ、Ｃ１〜４−アルキルカルボニル、Ｃ１〜４−アルキルアミノカルボニル、アミノカルボニル、アミノスルホニルおよびアセチルから独自に選択された１個から３個置換基で置換されていてもよいフェニル
から選択され；
Ｒ１３は、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ２〜Ｃ３アルケニル、Ｃ２〜Ｃ３アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ６シクロアルケニル、フェニル、５〜６員ヘテロシクリル、フルオロ、クロロ、ブロモ、ＣＦ３、−ＯＲ１２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｒ１２Ｒ１２、−ＣＯＯＲ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１２、−ＳＯ２Ｒ１２、−ＳＯ２ＮＲ１２Ｒ１２、−ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１２、−ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−ＮＲ１２（ＣＯＯＲ１２）、−ＮＲ１２ＳＯ２ＮＲ１２Ｒ１２、−ＮＲ１２ＳＯ２Ｒ１２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１２、
置換されていてもよいフェニルおよび置換されていてもよい５〜６員ヘテロシクリルから独自に選択された１個から３個の置換基で置換されているＣ１〜Ｃ３アルキル、および
置換されていてもよいフェニルおよび置換されていてもよい５〜６員ヘテロシクリルから独自に選択された１個から３個の置換基で置換されているＣ２〜Ｃ３アルケニル
から選択され；ならびに
Ｒ１４は、Ｈ、Ｃ１〜６−アルキル、アミノ−Ｃ１〜６−アルキル、Ｃ１〜６−アルキルアミノ−Ｃ１〜６−アルキル、アミノカルボニル−Ｃ１〜６−アルキル、Ｃ１〜６−アルキルアミノカルボニル−Ｃ１〜６−アルキル、ならびに
Ｃ１〜４−アルキル、クロロ、フルオロ、ＣＦ３、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、アミノ、Ｃ１〜４−アルキルアミノ、カルボキシ、Ｃ１〜４−アルコキシカルボニル、ＮＯ２、ＣＮ、Ｃ１〜４−アルキルカルボニル、Ｃ１〜４−アルキルアミノカルボニル、アミノカルボニル、アミノスルホニルおよびアセチル
から独自に選択された１個から３個の置換基で置換されていてもよいフェニル
から選択される）
の化合物およびその医薬適合性の塩。
【請求項４４】
Ｒ１０が、３，４，５−トリメトキシフェニル、３，４−ジメトキシフェニル、３，５−ジメトキシフェニル、３，４−ジメトキシ−６−シアノフェニル、２，５−ジメトキシフェニル、２−メトキシフェニル、３−メトキシフェニル、４−メトキシフェニル、３−（ジメチルアミノエチル）−４−メトキシフェニル、４−メトキシ−２−ニトロフェニル、２−メトキシ−４−ニトロフェニル、３，４−ジメトキシ−６−メチルフェニル、４−（３−ジメチルアミノ−プロポキシ）−フェニル、４−（１−ｔ−ブトキシカルボニル−ピペラジン−４−イル）フェニル、４−（４−ピペラジニル）フェニル、３，５−ジメトキシ−４−［２−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−エトキシ］−フェニル、３，５−ジメトキシ−４−［３−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−プロポキシ］−フェニル、３−メトキシ−４−［２−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−エトキシ］−フェニル、３−メトキシ−４−［３−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−プロポキシ］−フェニル、３，４−ジメトキシ−５−［３−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−プロポキシ］−フェニル、３−メトキシ−４−（１−メチル−ピペリジン−４−イルメトキシ）−フェニル、３−メトキシ−４−［２−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−エトキシ］−フェニル、３−フルオロ−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−フェニル、３−フルオロ−４−（３−ピペリジン−１−イル−プロポキシ）−フェニル、４−（４−イソプロピル−ピペラジン−１−イル）−フェニル、２−メチル−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−フェニル、２−フルオロ−４，５−ジメトキシ−フェニル、２−メチル−４−［３−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−プロポキシ］−フェニル、２−メチル−４−（３−ピペリジン−１−イル−プロポキシ）−フェニル、３，５−ジメトキシ−４−（２−ピペリジン−１−イル−エトキシ）−フェニル、３，５−ジメトキシ−４−（２−モルホリン−４−イル−エトキシ）−フェニル、４−［２−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−エトキシ］−フェニル、３−フルオロ−４−［３−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−プロポキシ］−フェニル、３−フルオロ−４−［２−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−エトキシ］−フェニル、３−フルオロ−４−（２−ピペリジン−１−イル−エトキシ）−フェニル、４−（１−ｔ−ブトキシカルボニル−ピペラジン−４−イル）−３−ジフルオロメトキシ−フェニル、２−エトキシカルボニルブチル−４，５−ジメトキシフェニル、２−カルボニルブチル−４，５−ジメトキシフェニル、３−メトキシ−４−（２−｛４−［４−（キノリン−３−イルアミノ）−ピリミジン−２−イル］−ピペラジン−１−イル｝−エトキシ）−フェニル、３−メトキシ−４−（２−｛１−［４−（キノリン−３−イルアミノ）−ピリミジン−２−イル］−ピペリジン−４−イル｝−エトキシ）−フェニル、３，４−ジエトキシフェニル、３−メトキシ−４−（ピロリジン−１−イルカルボニルエテニル）フェニル、３−メトキシ−４−（ピロリジン−１−イルカルボニルエチル）フェニル、３−メトキシ−４−（ピロリジン−１−イルプロピル）フェニル、４−［３−（ピペリジン−１−イル）プロポキシ］フェニル、４−（２−（ピペリジン−１−イル）エトキシ）フェニル、６−ベンズイミダゾリル、４−（メチルカルボニルアミノスルホニル）フェニル、４−（Ｎ，Ｎ’−ジ−プロピルアミノスルホニル）フェニル、３−ブチルアミノスルホニルフェニル、３−ヒドロキシプロピルアミノスルホニルフェニル、３−［（２−チアゾリル）アミノスルホニル］フェニル、３−アミノスルホニルフェニル、４−アミノスルホニルフェニル、４−メチルスルホニルフェニル、３−キノリル、６−キノリル、６−ヒドロキシ−３−キノリル、インドール−４−イル、ベンゾチアゾール−６−イル、ベンゾチアゾール−５−イル、１，２，３−ベンゾトリアゾール−５−イル、４−（４−モルホリニル）フェニル、４−（４−メチルピペルジン−１−イル）フェニル、３−メトキシ−４−（４−モルホリニル）フェニル、４−メトキシカルボニルフェニル、３−メトキシカルボニルフェニル、４−（ジメチルアミノ）フェニル、３−（ジメチルアミノ）フェニル、４−（ジメチルアミノ）−２−メチルフェニル、３−エチルフェニル、４−エチルフェニル、４−ニトロフェニル、４−（メチルカルボニルアミノ）フェニル、３−（メチルカルボニルアミノ）フェニル、４−メチルカルボニルフェニル、３−アミノカルボニルフェニル、４−アミノカルボニルフェニル、４−アミノカルボニル−３−メトキシフェニル、３−フルオロ−４−メトキシフェニル、３−クロロ−４−メトキシフェニル、３−トリフルオロメトキシフェニル、４−トリフルオロメトキシフェニル、３−クロロ−４−トリフルオロメトキシフェニル、３，５−ジトリフルオロメチルフェニル、３−フルオロ−５−トリフルオロメチルフェニル、４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニル、３−メトキシ−５−トリフルオロメチルフェニル、３−メトキシ−４−ペンタフルオロエチルフェニル、５−インダゾリル、６−インダゾリル、１−メチル−インダゾール−５−イル、３−ピリジル、６−メトキシ−３−ピリジル、２−（４−モルホリニル）−５−ピリジル、４−ブロモ−２−フルオロフェニル、２−フルオロフェニル、３−フルオロフェニル、４−フルオロフェニル、２−ブロモフェニル、３−ブロモフェニル、４−ブロモフェニル、３−クロロ−４−フルオロフェニル、３−クロロフェニル、３，４−ジクロロフェニル、３，５−ジクロロフェニル、４−クロロフェニル、３−エチニルフェニル、３−シアノフェニル、２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル、１，３−ベンゾジオキソール−５−イル、２−メチル−１，３−ジオキソ−イソインドール−５−イル、３−（オキサゾール−５−イル）フェニル、４−（オキサゾール−５−イル）フェニル、３−メトキシ−４−（オキサゾール−５−イル）フェニル、２−ナフチル、５−インドリル、１−アセチル−２，３−ジヒドロ−３，３−ジメチルインドール−６−イル、および２，３−ジヒドロ−３，３−ジメチルインドール−６−イル
から選択され；
Ｒ１１が、Ｈ、ヒドロキシ、メチル、アセチル、トリフルオロメチル、メトキシ、フェニルおよびトリフルオロメトキシから選択される、
請求項４３に記載の化合物およびその医薬適合性の誘導体。
【請求項４５】
Ｒ１０が、３，４，５−トリメトキシフェニル、３−（ジメチルアミノエチル）−４−メトキシフェニル、３−（１，３−オキサゾール−５−イル）フェニル、４−［３−（ピペリジン−１−イル）プロポキシ］フェニル、３−メトキシ−４−（ピロリジン−１−イルプロピル）フェニル、および３，４−ジメトキシ−６−メチルフェニルから選択され；ならびにＲ１１が、Ｈ、メトキシ、およびトリフルオロメトキシから選択され、また、Ｒ１１が、キノリル環の６または７位に結合している、請求項４３に記載の化合物。
【請求項４６】
Ｎ４−キノリン−６−イル−Ｎ２−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−ピリミジン−２，４−ジアミン；
Ｎ２−（３−（１，３−オキサゾール−５−イル）フェニル）−Ｎ４−（６−キノリニル）−２，４−ピリミジンジアミン；および
Ｎ４−（２−メチル−６−キノリニル）−Ｎ２−（３，４，５−トリス（メトキシ）フェニル）−２，４−ピリミジンジアミン
から選択される、請求項３２に記載の化合物およびその医薬適合性の誘導体。
【請求項４７】
下記式ＶＩ：
【化７】
2005505535.tif 000007
（式中、
Ｒ１０は、フェニル、ナフチル、および５〜１０員ヘテロシクリルから選択され、この場合、Ｒ１０は、Ｒ１３から選択された１個から４個の置換基で場合によっては置換されており；
Ｒ１１は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、Ｃ２〜Ｃ３アルケニル、Ｃ２〜Ｃ３アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ６シクロアルケニル、フェニル、５〜６員ヘテロシクリル、フルオロ、クロロ、ブロモ、ＣＦ３、、−ＯＲ１４、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、−ＮＲ１２Ｒ１２、−ＣＯＯＲ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１２、−ＳＯ２Ｒ１２、−ＳＯ２ＮＲ１２Ｒ１２、−ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１２、−ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｒ２、−ＮＲ１２（ＣＯＯＲ１２）、−ＮＲ１２ＳＯ２ＮＲ１２Ｒ１２、−ＮＲ１２ＳＯ２Ｒ１２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１２、
置換されていてもよいフェニルおよび置換されていてもよい５〜６員ヘテロシクリルから独自に選択された１個から３個の置換基で置換されているＣ１〜Ｃ３アルキル、ならびに
置換されていてもよいフェニルおよび置換されていてもよい５〜６員ヘテロシクリルから独自に選択された１個から３個の置換基で置換されているＣ２〜Ｃ３アルケニル
から選択された１個以上の置換基であり；
Ｒ１１は、キノリル置換基のいずれの環に結合していてもよく；
Ｒ１２は、
Ｈ、Ｃ１〜６−アルキル、Ｃ１〜６−ハロアルキル、
置換されていてもよいフェニルおよび置換されていてもよい５〜６員ヘテロシクリルから独自に選択された１個から３個の置換基で置換されているＣ１〜Ｃ３アルキル；この場合、置換されていてもよいフェニルおよび置換されていてもよい５〜６員ヘテロシクリルは、Ｃ１〜４−アルキル、クロロ、フルオロ、ＣＦ３、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、アミノ、Ｃ１〜４−アルキルアミノ、カルボキシ、Ｃ１〜４−アルコキシカルボニル、ニトロ、シアノ、Ｃ１〜４−アルキルカルボニル、フェニル、（アルキル、Ｃ１〜４−アルキルアミノカルボニル、アミノカルボニル、アミノスルホニル、アセチル、フェニルから選択された１個以上の置換基で置換されていてもよい）５〜６員ヘテロシクリル、および［Ｃ１〜４−アルキル、クロロ、フルオロ、ＣＦ３、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、アミノ、Ｃ１〜４−アルキルアミノ、カルボキシ、Ｃ１〜４−アルコキシカルボニル、ニトロ、シアノ、Ｃ１〜４−アルキルカルボニル、フェニル、（アルキル、Ｃ１〜４−アルキルアミノカルボニル、アミノカルボニル、アミノスルホニル、アセチル、フェニル、および５〜６員ヘテロシクリルから選択された１個以上の置換基で置換されていてもよい）５〜６員ヘテロシクリルから選択された１個以上の置換基で置換されていてもよい］５〜６員ヘテロシクリルから独自に選択された１個から３個の置換基で置換されている；および
Ｃ１〜４−アルキル、クロロ、フルオロ、ＣＦ３、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、アミノ、Ｃ１〜４−アルキルアミノ、カルボキシ、Ｃ１〜４−アルコキシカルボニル、ニトロ、シアノ、Ｃ１〜４−アルキルカルボニル、Ｃ１〜４−アルキルアミノカルボニル、アミノカルボニル、アミノスルホニルおよびアセチルから独自に選択された１個から３個置換基で置換されていてもよいフェニル
から選択され；
Ｒ１３は、
Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ２〜Ｃ３アルケニル、Ｃ２〜Ｃ３アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ６シクロアルケニル、フェニル、５〜６員ヘテロシクリル、フルオロ、クロロ、ブロモ、ＣＦ３、−ＯＲ１２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、−ＮＲ１２Ｒ１２、−ＣＯＯＲ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１２、−ＳＯ２Ｒ１２、−ＳＯ２ＮＲ１２Ｒ１２、−ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１２、−ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−ＮＲ１２（ＣＯＯＲ１２）、−ＮＲ１２ＳＯ２ＮＲ１２Ｒ１２、−ＮＲ１２ＳＯ２Ｒ１２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１２、
置換されていてもよいフェニルおよび置換されていてもよい５〜６員ヘテロシクリルから独自に選択された１個から３個の置換基で置換されているＣ１〜Ｃ３アルキル、および
置換されていてもよいフェニルおよび置換されていてもよい５〜６員ヘテロシクリルから独自に選択された１個から３個の置換基で置換されているＣ２〜Ｃ３アルケニル
から選択され；ならびに
Ｒ１４は、Ｈ、Ｃ１〜６−アルキル、アミノ−Ｃ１〜６−アルキル、Ｃ１〜６−アルキルアミノ−Ｃ１〜６−アルキル、アミノカルボニル−Ｃ１〜６−アルキル、Ｃ１〜６−アルキルアミノカルボニル−Ｃ１〜６−アルキル、および
Ｃ１〜４−アルキル、クロロ、フルオロ、ＣＦ３、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、アミノ、Ｃ１〜４−アルキルアミノ、カルボキシ、Ｃ１〜４−アルコキシカルボニル、ＮＯ２、ＣＮ、Ｃ１〜４−アルキルカルボニル、Ｃ１〜４−アルキルアミノカルボニル、アミノカルボニル、アミノスルホニルおよびアセチル
から独自に選択された１個から３個の置換基で置換されていてもよいフェニル
から選択される）
の化合物およびその医薬適合性の誘導体。
【請求項４８】
Ｒ１０が、３，４，５−トリメトキシフェニル、３，４−ジメトキシフェニル、３，５−ジメトキシフェニル、３，４−ジメトキシ−６−シアノフェニル、２，５−ジメトキシフェニル、２−メトキシフェニル、３−メトキシフェニル、４−メトキシフェニル、３−（ジメチルアミノエチル）−４−メトキシフェニル、４−メトキシ−２−ニトロフェニル、２−メトキシ−４−ニトロフェニル、３，４−ジメトキシ−６−メチルフェニル、４−（３−ジメチルアミノ−プロポキシ）−フェニル、４−（１−ｔ−ブトキシカルボニル−ピペラジン−４−イル）フェニル、４−（４−ピペラジニル）フェニル、３，５−ジメトキシ−４−［２−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−エトキシ］−フェニル、３，５−ジメトキシ−４−［３−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−プロポキシ］−フェニル、３−メトキシ−４−［２−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−エトキシ］−フェニル、３−メトキシ−４−［３−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−プロポキシ］−フェニル、３，４−ジメトキシ−５−［３−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−プロポキシ］−フェニル、３−メトキシ−４−（１−メチル−ピペリジン−４−イルメトキシ）−フェニル、３−メトキシ−４−［２−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−エトキシ］−フェニル、３−フルオロ−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−フェニル、３−フルオロ−４−（３−ピペリジン−１−イル−プロポキシ）−フェニル、４−（４−イソプロピル−ピペラジン−１−イル）−フェニル、２−メチル−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−フェニル、２−フルオロ−４，５−ジメトキシ−フェニル、２−メチル−４−［３−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−プロポキシ］−フェニル、２−メチル−４−（３−ピペリジン−１−イル−プロポキシ）−フェニル、３，５−ジメトキシ−４−（２−ピペリジン−１−イル−エトキシ）−フェニル、３，５−ジメトキシ−４−（２−モルホリン−４−イル−エトキシ）−フェニル、４−［２−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−エトキシ］−フェニル、３−フルオロ−４−［３−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−プロポキシ］−フェニル、３−フルオロ−４−［２−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−エトキシ］−フェニル、３−フルオロ−４−（２−ピペリジン−１−イル−エトキシ）−フェニル、４−（１−ｔ−ブトキシカルボニル−ピペラジン−４−イル）−３−ジフルオロメトキシ−フェニル、２−エトキシカルボニルブチル−４，５−ジメトキシフェニル、２−カルボニルブチル−４，５−ジメトキシフェニル、３−メトキシ−４−（２−｛４−［４−（キノリン−３−イルアミノ）−ピリミジン−２−イル］−ピペラジン−１−イル｝−エトキシ）−フェニル、３−メトキシ−４−（２−｛１−［４−（キノリン−３−イルアミノ）−ピリミジン−２−イル］−ピペリジン−４−イル｝−エトキシ）−フェニル、３，４−ジエトキシフェニル、３−メトキシ−４−（ピロリジン−１−イルカルボニルエテニル）フェニル、３−メトキシ−４−（ピロリジン−１−イルカルボニルエチル）フェニル、３−メトキシ−４−（ピロリジン−１−イルプロピル）フェニル、４−［３−（ピペリジン−１−イル）プロポキシ］フェニル、４−（２−（ピペリジン−１−イル）エトキシ）フェニル、６−ベンズイミダゾリル、４−（メチルカルボニルアミノスルホニル）フェニル、４−（Ｎ，Ｎ’−ジ−プロピルアミノスルホニル）フェニル、３−ブチルアミノスルホニルフェニル、３−ヒドロキシプロピルアミノスルホニルフェニル、３−［（２−チアゾリル）アミノスルホニル］フェニル、３−アミノスルホニルフェニル、４−アミノスルホニルフェニル、４−メチルスルホニルフェニル、３−キノリル、６−キノリル、６−ヒドロキシ−３−キノリル、イソキノリル、インドール−４−イル、ベンゾチアゾール−６−イル、ベンゾチアゾール−５−イル、１，２，３−ベンゾトリアゾール−５−イル、４−（４−モルホリニル）フェニル、４−（４−メチルピペルジン−１−イル）フェニル、３−メトキシ−４−（４−モルホリニル）フェニル、４−メトキシカルボニルフェニル、３−メトキシカルボニルフェニル、４−（ジメチルアミノ）フェニル、３−（ジメチルアミノ）フェニル、４−（ジメチルアミノ）−２−メチルフェニル、３−エチルフェニル、４−エチルフェニル、４−ニトロフェニル、４−（メチルカルボニルアミノ）フェニル、３−（メチルカルボニルアミノ）フェニル、４−メチルカルボニルフェニル、３−アミノカルボニルフェニル、４−アミノカルボニルフェニル、４−アミノカルボニル−３−メトキシフェニル、３−フルオロ−４−メトキシフェニル、３−クロロ−４−メトキシフェニル、３−トリフルオロメトキシフェニル、４−トリフルオロメトキシフェニル、３−クロロ−４−トリフルオロメトキシフェニル、３，５−ジトリフルオロメチルフェニル、３−フルオロ−５−トリフルオロメチルフェニル、４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニル、３−メトキシ−５−トリフルオロメチルフェニル、３−メトキシ−４−ペンタフルオロエチルフェニル、５−インダゾリル、６−インダゾリル、１−メチル−インダゾール−５−イル、３−ピリジル、６−メトキシ−３−ピリジル、２−（４−モルホリニル）−５−ピリジル、４−ブロモ−２−フルオロフェニル、２−フルオロフェニル、３−フルオロフェニル、４−フルオロフェニル、２−ブロモフェニル、３−ブロモフェニル、４−ブロモフェニル、３−クロロ−４−フルオロフェニル、３−クロロフェニル、３，４−ジクロロフェニル、３，５−ジクロロフェニル、４−クロロフェニル、３−エチニルフェニル、３−シアノフェニル、２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル、１，３−ベンゾジオキソール−５−イル、２−メチル−１，３−ジオキソ−イソインドール−５−イル、３−（オキサゾール−５−イル）フェニル、４−（オキサゾール−５−イル）フェニル、３−メトキシ−４−（オキサゾール−５−イル）フェニル、２−ナフチル、イミダゾリル、ピラゾリル、ピロリル、５−インドリル、イソインドリル、１−アセチル−２，３−ジヒドロ−３，３−ジメチルインドール−６−イル、２，３−ジヒドロ−３，３−ジメチルインドール−６−イル、プリニル、およびナフチリジニル
から選択され；
Ｒ１１が、Ｈ、ヒドロキシ、メチル、アセチル、トリフルオロメチル、メトキシ、フェニルおよびトリフルオロメトキシから選択される、
請求項４７に記載の化合物およびその医薬適合性の誘導体。
【請求項４９】
Ｒ１０が、３，４，５−トリメトキシフェニル、３−（ジメチルアミノエチル）−４−メトキシフェニル、３−（１，３−オキサゾール−５−イル）フェニル、４−［３−（ピペリジン−１−イル）プロポキシ］フェニル、３−メトキシ−４−（ピロリジン−１−イルプロピル）フェニル、および３，４−ジメトキシ−６−メチルフェニルから選択され；ならびにＲ１１が、Ｈ、メトキシ、およびトリフルオロメトキシから選択され、また、Ｒ１１が、キノリル置換基の６または７位に結合している、請求項４７に記載の化合物。
【請求項５０】
Ｎ４−（３−イソキノリニル）−Ｎ２−（３，４，５−トリス（メトキシ）フェニル）−２，４−ピリミジンジアミン；
Ｎ４−（３−イソキノリニル）−Ｎ２−（２−メチル−４，５−ビス（メトキシ）フェニル）−２，４−ピリミジンジアミン；および
Ｎ４−（１−メトキシ−イソキノリン−３−イル）−Ｎ２−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−ピリミジン−２，４−ジアミン
から選択される、請求項４７に記載の化合物およびその医薬適合性の誘導体。
【請求項５１】
請求項１から５０のいずれかに記載の化合物および医薬適合性の担体を含む組成物。
【請求項５２】
哺乳動物におけるキナーゼ活性の阻害法において使用するための、請求項５１に記載の組成物。
【請求項５３】
対象における癌を治療する方法において使用するための、請求項５１に記載の組成物。
【請求項５４】
人体または動物体のための治療的治療法において使用するための、請求項１から５０のいずれかに記載の化合物。
【請求項５５】
哺乳動物におけるＩＧＦ−１Ｒ関連疾患の治療法において使用するための、請求項５１に記載の組成物。
【請求項５６】
哺乳動物におけるキナーゼ媒介疾病または疾病徴候の治療法において使用するための、請求項５１に記載の組成物。
【請求項５７】
対象における腫瘍サイズを低下させる方法において使用するための、請求項５１に記載の組成物。
【請求項５８】
癌治療用の薬物を調製するための、請求項１から５０のいずれかに記載の化合物の使用。