【手続補正書】
【提出日】平成18年2月14日(2006.2.14)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】  式
【化１】
2002504552.tif 000001
｛式中、ＲはＲ2、Ｒ2ＮＨ−またはＲ3Ｒ4Ｎ−Ｒ5−からなる群より選択され、
この場合、Ｒ2はＣ9〜Ｃ12アルキル、
【化２】
2002504552.tif 000002
［式中、Ｒ6はそれぞれ独立に水素、Ｃ3〜Ｃ8シクロアルキル、Ｃ1〜Ｃ4アルキルおよび(ＣＨ2)m−フェニル（ｍは０〜８の整数である）からなる群より選択され、ｘは１〜８の整数であり、ｎは０〜８の整数であり、Ｚはフェニル、複素環、シクロアルキルおよびナフタレンからなる群より選択され，Ｍは水素、Ｃ1〜Ｃ4アルキル、
【化３】
2002504552.tif 000003
（式中、Ｒ6'それぞれは独立に水素、Ｃ3〜Ｃ8シクロアルキル、Ｃ1〜Ｃ4アルキルおよび(ＣＨ2)m'−フェニル（ｍ'は０〜８の整数である）からなる群より選択され、ｎ'は０〜８の整数、ｘ'は１〜８の整数であり、Ｑは水素またはＣ1〜Ｃ4アルキルであり、Ｚ'はフェニル、複素環、シクロアルキルおよびナフタレンからなる群より選択される）からなる群より選択される］からなる群より選択され、
この場合、Ｃ9〜Ｃ12アルキルまたはＺはそれぞれ任意に、Ｄ、Ｅ、
【化４】
2002504552.tif 000004
［この場合、Ｄは、それぞれ独立にトリフルオロメチル、トリフルオロメトキシおよびＣ1〜Ｃ4アルコキシからなる群より選択され、Ｅはそれぞれ独立にＨａｌ、ＯＨおよびＣ1〜Ｃ8アルキルからなる群より選択され、ｂは０〜２の整数であり、Ｚ''はフェニル、複素環、シクロアルキルおよびナフタレンからなる群より選択され、Ｒ6''はそれぞれ独立に水素、Ｃ3〜Ｃ8シクロアルキル、Ｃ1〜Ｃ4アルキルおよび(ＣＨ2)m''−フェニル（ｍ''は０〜８の整数である）からなる群より選択され、ｎ''は０〜８の整数であり、ｘ''は１〜８の整数であり、Ｍ'は水素、Ｃ1〜Ｃ4アルキル、
【化５】
2002504552.tif 000005
（この場合、Ｒ6'''はそれぞれ独立に水素、Ｃ3〜Ｃ8シクロアルキル、Ｃ1〜Ｃ4アルキルおよび(ＣＨ2)m'''−フェニル（ｍ'''は０〜８の整数である）からなる群より選択され、ｎ'''は０〜８の整数で、ｘ'''は１〜８の整数であり、Ｑ'は水素またはＣ1〜Ｃ4アルキルであり、Ｚ'''はフェニル、複素環、シクロアルキルおよびナフタレンからなる群より選択される）からなる群より選択され、
基Ｍ'およびＺ''は任意に置換基、Ｄ'、Ｅ'または
【化６】
2002504552.tif 000006
（この場合、Ｒ6''''はそれぞれ独立に水素、Ｃ3〜Ｃ8シクロアルキル、Ｃ1〜Ｃ4アルキルおよび(ＣＨ2)m''''−フェニル（ｍ''''は０〜８の整数である）からなる群より選択され、ｘ''''は１〜８の整数であり、Ｑ''は水素またはＣ1〜Ｃ4アルキルであり、Ｄ'はそれぞれ独立にトリフルオロメチル、トリフルオロメトキシおよびＣ1〜Ｃ4アルコキシからなる群より選択され、Ｅ'はそれぞれ独立に、Ｈａｌ、ＯＨおよびＣ1〜Ｃ8アルキルからなる群より選択される）で置換されていてもよい］からなる群より選択される、同種または異種の１〜３個の置換基により置換されていてもよく、
Ｒ3およびＲ4は水素、Ｃ1〜Ｃ4アルキルおよび(ＣＨ2)y−フェニル（ｙは０〜８の整数である）からなる群より選択されるが、Ｒ3およびＲ4は両者とも水素であることはなく、
Ｒ5はＣ1〜Ｃ8アルキレンであり、
Ｒ1はシクロペンチル、シクロペンテニルおよびイソプロピルからなる群より選択され、
ただし、Ｒ2が基
【化７】
2002504552.tif 000007
（この場合、ｎは１またはそれ以上であり、Ｒ1はイソプロピルまたはシクロペンチルであり、Ｒ6は水素、Ｃ1〜Ｃ4アルキルまたは(ＣＨ2)m−フェニルであり、Ｚはフェニル、複素環またはシクロアルキルである）である場合には、ＺはＤ、
【化８】
2002504552.tif 000008
（式中、Ｄ、ｂ、Ｒ6''、ｘ''、ｎ''、Ｍ'およびＺ''は先に定義した通りである）からなる群より選択される同種または異種の１〜３個の置換基で置換されている｝
で表される化合物、ならびにそれらの医薬的に許容される塩、光学異性体、および水和物。
【請求項２】  式
【化９】
2002504552.tif 000009
｛式中、ＲはＲ2であり、
この場合、Ｒ2は、任意に同種または異種の１〜３個の置換基、Ｄ、Ｅ、
【化１０】
2002504552.tif 000010
［この場合、Ｄは、それぞれ独立にトリフルオロメチル、トリフルオロメトキシおよびＣ1〜Ｃ4アルコキシからなる群より選択され、Ｅはそれぞれ独立にＨａｌ、ＯＨおよびＣ1〜Ｃ8アルキルからなる群より選択され、ｂは０〜２の整数であり、Ｒ6''はそれぞれ独立に水素、Ｃ3〜Ｃ8シクロアルキル、Ｃ1〜Ｃ4アルキルおよび(ＣＨ2)m''−フェニル（ｍ''は０〜８の整数である）からなる群より選択され、ｘ''は１〜８の整数、ｎ''は０〜８の整数であり、Ｚ''はフェニル、複素環、シクロアルキルおよびナフタレンからなる群より選択され、Ｍ'は水素、Ｃ1〜Ｃ4アルキル、
【化１１】
2002504552.tif 000011
（この場合、Ｒ6'''はそれぞれ独立に水素、Ｃ3〜Ｃ8シクロアルキル、Ｃ1〜Ｃ4アルキルおよび(ＣＨ2)m'''−フェニル（ｍ'''は０〜８の整数である）からなる群より選択され、ｎ'''は０〜８の整数で、ｘ'''は１〜８の整数であり、Ｑ'は水素またはＣ1〜Ｃ4アルキルであり、Ｚ'''はフェニル、複素環、シクロアルキルおよびナフタレンからなる群より選択される）からなる群より選択され、
基Ｍ'およびＺ''は任意に置換基、Ｄ'、Ｅ'または
【化１２】
2002504552.tif 000012
（この場合、Ｒ6''''はそれぞれ独立に水素、Ｃ3〜Ｃ8シクロアルキル、Ｃ1〜Ｃ4アルキルおよび(ＣＨ2)m''''−フェニル（ｍ''''は０〜８の整数である）からなる群より選択され、ｘ''''は１〜８の整数であり、Ｑ''は水素またはＣ1〜Ｃ4アルキルであり、Ｄ'は、それぞれ独立に、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシおよびＣ1〜Ｃ4アルコキシからなる群より選択され、Ｅ'は、それぞれ独立に、Ｈａｌ、ＯＨおよびＣ1〜Ｃ8アルキルからなる群より選択される）で置換されていてもよい］の群から選択される基で置換されていてもよいＣ9〜Ｃ12アルキルであり、
Ｒ1はシクロペンチル、シクロペンテニルおよびイソプロピルからなる群より選択される｝で表される請求項１記載の化合物、ならびにそれらの医薬的に許容される塩、光学異性体、および水和物。
【請求項３】  Ｒ2はＣ11〜Ｃ12アルキルである請求項２記載の化合物。
【請求項４】  Ｒ2はＣ12アルキルである請求項３記載の化合物。
【請求項５】  ２−［トランス−（４−アミノシクロヘキシル）アミノ］−６−（ドデシルアミノ）−９−シクロペンチルプリン二塩酸塩である請求項４記載の化合物。
【請求項６】  式
【化１３】
2002504552.tif 000013
｛式中、ＲはＲ2であり、Ｒ2は
【化１４】
2002504552.tif 000014
［式中、Ｒ6はそれぞれ独立に水素、Ｃ3〜Ｃ8シクロアルキル、Ｃ1〜Ｃ4アルキルおよび(ＣＨ2)m−フェニル（ｍは０〜８の整数である）からなる群より選択され、ｘは１〜８の整数であり、Ｍは水素、Ｃ1〜Ｃ4アルキル、
【化１５】
2002504552.tif 000015
（式中、Ｒ6'はそれぞれ独立に、水素、Ｃ3〜Ｃ8シクロアルキル、Ｃ1〜Ｃ4アルキルおよび(ＣＨ2)m'−フェニル（ｍ'は０〜８の整数である）からなる群より選択され、ｎ'は０〜８の整数であり、ｘ'は１〜８の整数であり、Ｑは水素またはＣ1〜Ｃ4アルキルであり、Ｚ'はフェニル、複素環、シクロアルキルおよびナフタレンからなる群より選択される）からなる群より選択される］であり、
Ｒ1はシクロペンチル、シクロペンテニルおよびイソプロピルからなる群より選択される｝で表される請求項１記載の化合物、ならびにそれらの医薬的に許容される塩、光学異性体、および水和物。
【請求項７】  Ｍは水素である請求項６記載の化合物。
【請求項８】  ＭはＣ1〜Ｃ4アルキルである請求項６記載の化合物。
【請求項９】  ２−［トランス−（４−アミノシクロヘキシル）アミノ］−６−（２−メトキシエチルアミノ）−９−シクロペンチルプリン二塩酸塩；
２−［トランス−（４−アミノシクロヘキシル）アミノ］−６−（３−メトキシプロピルアミノ）−９−シクロペンチルプリン二塩酸塩；または
２−［トランス−（４−アミノシクロヘキシル）アミノ］−６−（４−メトキシブチルアミノ）−９−シクロペンチルプリン二塩酸塩である請求項８記載の化合物。
【請求項１０】  Ｍは基
【化１６】
2002504552.tif 000016
（式中、Ｒ6'、ｘ'およびＱは請求項６において定義した通りである）である請求項６記載の化合物。
【請求項１１】  Ｑは水素である請求項１０記載の化合物。
【請求項１２】  ２−［トランス−（４−アミノシクロヘキシル）アミノ］−６−（２−ヒドロキシエトキシエチルアミノ）−９−シクロペンチルプリン二塩酸塩である請求項１１記載の化合物。
【請求項１３】  ＱはＣ1〜Ｃ4アルキルである請求項１０記載の化合物。
【請求項１４】  ２−［トランス−（４−アミノシクロヘキシル）アミノ］−６−［３−（２−メトキシエトキシ）プロピルアミノ］−９−シクロペンチルプリン二塩酸塩である請求項１３記載の化合物。
【請求項１５】  Ｍは基
【化１７】
2002504552.tif 000017
（式中、Ｒ6'、ｎ'およびＺ'は請求項６において定義した通りである）である請求項６記載の化合物。
【請求項１６】  ＲはＲ2であり、
Ｒ2は
【化１８】
2002504552.tif 000018
｛式中、Ｒ6はそれぞれ独立に水素、Ｃ3〜Ｃ8シクロアルキル、Ｃ1〜Ｃ4アルキルおよび(ＣＨ2)m−フェニル（ｍは０〜８の整数である）からなる群より選択され、ｎは０〜８の整数であり、Ｚはナフタレンであり、
Ｚは任意に同種または異種の１〜３個の置換基、Ｄ、Ｅ、
【化１９】
2002504552.tif 000019
［この場合、Ｄは、それぞれ独立にトリフルオロメチル、トリフルオロメトキシおよびＣ1〜Ｃ4アルコキシからなる群より選択され、Ｅは、それぞれ独立にＨａｌ、ＯＨおよびＣ1〜Ｃ8アルキルからなる群より選択され、ｂは０〜２の整数であり、Ｒ6''はそれぞれ独立に水素、Ｃ3〜Ｃ8シクロアルキル、Ｃ1〜Ｃ4アルキルおよび(ＣＨ2)m''−フェニル（ｍ''は０〜８の整数である）からなる群より選択され、ｘ''は１〜８の整数であり、ｎ''は０〜８の整数であり、Ｚ''はフェニル、複素環、シクロアルキルおよびナフタレンからなる群より選択され、Ｍ'は水素、Ｃ1〜Ｃ4アルキル、
【化２０】
2002504552.tif 000020
（この場合、Ｒ6'''はそれぞれ独立に水素、Ｃ3〜Ｃ8シクロアルキル、Ｃ1〜Ｃ4アルキルおよび(ＣＨ2)m'''−フェニル（ｍ'''は０〜８の整数である）からなる群より選択され、ｎ'''は０〜８の整数であり、ｘ'''は１〜８の整数であり、Ｑ'は水素またはＣ1〜Ｃ4アルキルであり、Ｚ'''は、フェニル、複素環、シクロアルキルおよびナフタレンからなる群より選択される）からなる群より選択され、基Ｍ'およびＺ''は任意に置換基、Ｄ'、Ｅ'または
【化２１】
2002504552.tif 000021
（この場合、Ｒ6''''はそれぞれ独立に水素、Ｃ3〜Ｃ8シクロアルキル、Ｃ1〜Ｃ4アルキルおよび(ＣＨ2)m''''−フェニル（ｍ''''は０〜８の整数である）からなる群より選択され、ｘ''''は１〜８の整数であり、Ｑ''は水素またはＣ1〜Ｃ4アルキルであり、Ｄ'は、それぞれ独立にトリフルオロメチル、トリフルオロメトキシおよびＣ1〜Ｃ4アルコキシからなる群より選択され、Ｅ'はそれぞれ独立にＨａｌ、ＯＨおよびＣ1〜Ｃ8アルキルからなる群より選択される）で置換されていてもよい］からなる群より選択される基で置換されていてもよい｝であり、
Ｒ1はシクロペンチル、シクロペンテニルおよびイソプロピルからなる群より選択される請求項１記載の化合物、ならびにその医薬的に許容される塩、光学異性体、およびそれらの水和物。
【請求項１７】  ２−［トランス−（４−アミノシクロヘキシル）アミノ］−６−［（１−ナフチル）メチルアミノ］−９−シクロペンチルプリン二塩酸塩である請求項１６記載の化合物。
【請求項１８】  ＲはＲ2であり、
Ｒ2はＺであり、
Ｚはフェニル｛この場合、Ｚは任意に同種または異種の１〜３個の置換基、Ｄ、Ｅ、
【化２２】
2002504552.tif 000022
［この場合、Ｄは、それぞれ独立にトリフルオロメチル、トリフルオロメトキシおよびＣ1〜Ｃ4アルコキシからなる群より選択され、Ｅは、それぞれ独立にＨａｌ、ＯＨおよびＣ1〜Ｃ8アルキルからなる群より選択され、ｂは０〜２の整数であり、Ｒ6''はそれぞれ独立に水素、Ｃ3〜Ｃ8シクロアルキル、Ｃ1〜Ｃ4アルキルおよび(ＣＨ2)m''−フェニル（ｍ''は０〜８の整数である）からなる群より選択され、ｘ''は１〜８の整数であり、ｎ''は０〜８の整数であり、Ｚ''は、フェニル、複素環、シクロアルキルおよびナフタレンからなる群より選択され、Ｍ'は水素、Ｃ1〜Ｃ4アルキル、
【化２３】
2002504552.tif 000023
（この場合、Ｒ6'''はそれぞれ独立に水素、Ｃ3〜Ｃ8シクロアルキル、Ｃ1〜Ｃ4アルキルおよび(ＣＨ2)m'''−フェニル（ｍ'''は０〜８の整数である）からなる群より選択され、ｎ'''は０〜８の整数であり、ｘ'''は１〜８の整数であり、Ｑ'は水素またはＣ1〜Ｃ4アルキルであり、Ｚ'''はフェニル、複素環、シクロアルキルおよびナフタレンからなる群より選択される）からなる群より選択され、
Ｍ'およびＺ''は任意に置換基、Ｄ'、Ｅ'または
【化２４】
2002504552.tif 000024
（この場合、Ｒ6''''はそれぞれ独立に水素、Ｃ3〜Ｃ8シクロアルキル、Ｃ1〜Ｃ4アルキルおよび(ＣＨ2)m''''−フェニル（ｍ''''は０〜８の整数である）からなる群より選択され、ｘ''''は１〜８の整数であり、Ｑ''は水素またはＣ1〜Ｃ4アルキルであり、Ｄ'は、それぞれ独立にトリフルオロメチル、トリフルオロメトキシおよびＣ1〜Ｃ4アルコキシからなる群より選択され、Ｅ'は、それぞれ独立にＨａｌ、ＯＨおよびＣ1〜Ｃ8アルキルか
らなる群より選択される）で置換されていてもよい］からなる群より選択される基で置換されていてもよい｝であり、
Ｒ1はシクロペンチル、シクロペンテニルおよびイソプロピルからなる群より選択される請求項１記載の化合物、ならびにそれらの医薬的に許容される塩、光学異性体、および水和物。
【請求項１９】  ２−［トランス−（４−アミノシクロヘキシル）アミノ］−６−（フェニルアミノ）−９−シクロペンチルプリン二塩酸塩である請求項１８記載の化合物。
【請求項２０】  Ｚは基Ｄで置換されている請求項１８記載の化合物。
【請求項２１】  ２−［トランス−（４−アミノシクロヘキシル）アミノ］−６−［（４−トリフルオロメトキシ）フェニルアミノ］−９−シクロペンチルプリン二塩酸塩である請求項２０記載の化合物。
【請求項２２】  Ｚは基Ｅで置換されている請求項１８記載の化合物。
【請求項２３】  ＥはＨａｌである請求項２２記載の化合物。
【請求項２４】  ２−［トランス−（４−アミノシクロヘキシル）アミノ］−６−（３−フルオロフェニルアミノ）−９−シクロペンチルプリン二塩酸塩である請求項２３記載の化合物。
【請求項２５】  ＥはＣ1〜Ｃ8アルキルである請求項２２記載の化合物。
【請求項２６】  ２−［トランス−（４−アミノシクロヘキシル）アミノ］−６−［（４−ペンチル）フェニルアミノ］−９−シクロペンチルプリン二塩酸塩である請求項２５記載の化合物。
【請求項２７】  ＲはＲ2であり、Ｒ2は
【化２５】
2002504552.tif 000025
｛この場合、Ｒ6はそれぞれ独立に水素またはＣ3〜Ｃ8シクロアルキルであるが、ただし、Ｒ6の少なくとも１個はＣ3〜Ｃ8シクロアルキルであり、ｎは１〜８の整数であり、Ｚはフェニルであり、
Ｚは任意に同種または異種の１〜３個の置換基、Ｄ、Ｅ、
【化２６】
2002504552.tif 000026
［この場合、Ｄは、それぞれ独立にトリフルオロメチル、トリフルオロメトキシおよびＣ1〜Ｃ4アルコキシからなる群より選択され、Ｅは、それぞれ独立にＨａｌ、ＯＨおよびＣ1〜Ｃ8アルキルからなる群より選択され、ｂは０〜２の整数であり、Ｒ6''はそれぞれ独立に水素、Ｃ3〜Ｃ8シクロアルキル、Ｃ1〜Ｃ4アルキルおよび(ＣＨ2)m''−フェニル（ｍ''は０〜８の整数である）からなる群より選択され、ｘ''は１〜８の整数であり、ｎ''は０〜８の整数であり、Ｚ''はフェニル、複素環、シクロアルキルおよびナフタレンからな
る群より選択され、
Ｍ'は水素、Ｃ1〜Ｃ4アルキル、
【化２７】
2002504552.tif 000027
（この場合、Ｒ6'''はそれぞれ独立に水素、Ｃ3〜Ｃ8シクロアルキル、Ｃ1〜Ｃ4アルキルおよび(ＣＨ2)m'''−フェニル（ｍ'''は０〜８の整数である）からなる群より選択され、ｎ'''は０〜８の整数であり、ｘ'''は１〜８の整数であり、Ｑ'は水素またはＣ1〜Ｃ4アルキルであり、Ｚ'''はフェニル、複素環、シクロアルキルおよびナフタレンからなる群より選択される）からなる群より選択され、
Ｍ'およびＺ''は任意に置換基、Ｄ'、Ｅ'または
【化２８】
2002504552.tif 000028
（この場合、Ｒ6''''はそれぞれ独立に水素、Ｃ3〜Ｃ8シクロアルキル、Ｃ1〜Ｃ4アルキルおよび(ＣＨ2)m''''−フェニル（ｍ''''は０〜８の整数である）からなる群より選択され、ｘ''''は０〜８の整数であり、Ｑ''は水素またはＣ1〜Ｃ4アルキルもしくはフェニルであり、Ｄ'はそれぞれ独立にトリフルオロメチル、トリフルオロメトキシおよびＣ1〜Ｃ4アルコキシからなる群より選択され、Ｅ'はそれぞれ独立にＨａｌ、ＯＨおよびＣ1〜Ｃ8アルキルからなる群より選択される）で置換されていてもよい］からなる群より選択される基で置換されていてもよい｝であり、
Ｒ1はシクロペンチル、シクロペンテニルおよびイソプロピルからなる群より選択される請求項１記載の化合物、ならびにそれらの医薬的に許容される塩、光学異性体、および水和物。
【請求項２８】  (±)−２−［トランス−（４−アミノシクロヘキシル）アミノ］−６−［（α−シクロプロピル−４−クロロベンジル）アミノ］−９−シクロペンチルプリン二塩酸塩である請求項２７記載の化合物。
【請求項２９】  ＲはＲ2であり、
Ｒ2は
【化２９】
2002504552.tif 000029
｛この場合、Ｒ6はそれぞれ独立に水素、Ｃ1〜Ｃ4アルキルおよび(ＣＨ2)m−フェニル（ｍは０〜８の整数である）からなる群より選択され、ｎは１〜８の整数であり、Ｚはフェニルであり、
Ｚは同種または異種の１〜３個の置換基、Ｄ、
【化３０】
2002504552.tif 000030
［この場合、Ｄは、それぞれ独立にトリフルオロメチル、トリフルオロメトキシおよびＣ1〜Ｃ4アルコキシからなる群より選択され、ｂは０〜２の整数であり、Ｚ''はフェニル、複素環、シクロアルキルおよびナフタレンからなる群より選択され、Ｒ6''はそれぞれ独立に水素、Ｃ3〜Ｃ8シクロアルキル、Ｃ1〜Ｃ4アルキルおよび(ＣＨ2)m''−フェニル（ｍ''は０〜８の整数である）からなる群より選択され、ｎ''は０〜８の整数であり、ｘ''は１〜８の整数である）からなる群より選択され、Ｍ'は水素、Ｃ1〜Ｃ4アルキル、
【化３１】
2002504552.tif 000031
（この場合、Ｒ6'''はそれぞれ独立に水素、Ｃ3〜Ｃ8シクロアルキル、Ｃ1〜Ｃ4アルキルおよび(ＣＨ2)m'''−フェニル（ｍ'''は０〜８の整数である）からなる群より選択され、ｎ'''は０〜８の整数であり、ｘ'''は１〜８の整数であり、Ｑ'は水素またはＣ1〜Ｃ4アルキルであり、Ｚ'''はフェニル、複素環、シクロアルキルおよびナフタレンからなる群より選択される）からなる群より選択され、基Ｍ'およびＺ''は任意に置換基、Ｄ'、Ｅ'または
【化３２】
2002504552.tif 000032
（この場合、Ｒ6''''はそれぞれ独立に水素、Ｃ3〜Ｃ8シクロアルキル、Ｃ1〜Ｃ4アルキルおよび(ＣＨ2)m''''−フェニル（ｍ''''は０〜８の整数である）からなる群より選択され、ｘ''''は０〜８の整数であり、Ｑ''は水素またはＣ1〜Ｃ4アルキルまたはフェニルであり、Ｄ'は、それぞれ独立にトリフルオロメチル、トリフルオロメトキシおよびＣ1〜Ｃ4アルコキシからなる群より選択され、Ｅ'は、それぞれ独立にＨａｌ、ＯＨおよびＣ1〜Ｃ8アルキルからなる群より選択される）で置換されていてもよい］からなる群より選択される基で置換されていてもよい｝であり、
Ｒ1はシクロペンチルおよびイソプロピルからなる群より選択される請求項１記載の化合物、ならびにそれらの医薬的に許容される塩、光学異性体、および水和物。
【請求項３０】  Ｚは基Ｄで置換されている請求項２９記載の化合物。
【請求項３１】  Ｄはトリフルオロメチルである請求項３０記載の化合物。
【請求項３２】  ２−［トランス−（４−アミノシクロヘキシル）アミノ］−６−［
（４−トリフルオロベンジル）アミノ］−９−シクロペンチルプリン二塩酸塩または
２−［トランス−（４−アミノシクロヘキシル）アミノ］−６−［（２−トリフルオロベンジル）アミノ］−９−シクロペンチルプリン二塩酸塩である請求項３１記載の化合物。
【請求項３３】  ＤはＣ1〜Ｃ4アルコキシである請求項３０記載の化合物。
【請求項３４】  ２−［トランス−（４−アミノシクロヘキシル）アミノ］−６−（３,４,５−トリメトキシベンジルアミノ）−９−シクロペンチルプリン二塩酸塩；
２−［トランス−（４−アミノシクロヘキシル）アミノ］−６−［（２,６−ジメトキシベンジル）アミノ］−９−シクロペンチルプリン二塩酸塩；
２−［トランス−（４−アミノシクロヘキシル）アミノ］−６−［（４−メトキシベンジル）アミノ］−９−シクロペンチルプリン二塩酸塩；
２−［トランス−（４−アミノシクロヘキシル）アミノ］−６−［（２−メトキシベンジル）アミノ］−９−シクロペンチルプリン二塩酸塩；
２−［トランス−（４−アミノシクロヘキシル）アミノ］−６−［（２,３−ジメトキシベンジル）アミノ］−９−シクロペンチルプリン二塩酸塩；
２−［トランス−（４−アミノシクロヘキシル）アミノ］−６−［２−（４−メトキシフェニル）エチルアミノ］−９−シクロペンチルプリン二塩酸塩；
２−［トランス−（４−アミノシクロヘキシル）アミノ］−６−［（２,４−ジメトキシベンジル）アミノ］−９−シクロペンチルプリン二塩酸塩；
２−［トランス−（４−アミノシクロヘキシル）アミノ］−６−［（３,４−ジメトキシベンジル）アミノ］−９−（２−プロピル）プリン二塩酸塩；
２−［トランス−（４−アミノシクロヘキシル）アミノ］−６−［２−（３−メトキシフェニル）エチルアミノ］−９−シクロペンチルプリン二塩酸塩；
２−［トランス−（４−アミノシクロヘキシル）アミノ］−６−［（３,５−ジメトキシベンジル）アミノ］−９−シクロペンチルプリン二塩酸塩；
２−［トランス−（４−アミノシクロヘキシル）アミノ］−６−［（２,３−ジメトキシベンジル）アミノ］−９−（２−プロピル）プリン二塩酸塩；
２−［トランス−（４−アミノシクロヘキシル）アミノ］−６−［（３,４−ジメトキシベンジル）アミノ］−９−シクロペンチルプリン二塩酸塩；または
２−［トランス−（４−アミノシクロヘキシル）アミノ］−６−［（４−メトキシベンジル）アミノ］−９−（２−プロピル）プリン二塩酸塩である請求項３３記載の化合物。
【請求項３５】  ＲはＲ2であり、
Ｒ2は
【化３３】
2002504552.tif 000033
｛この場合、Ｒ6はそれぞれ独立に水素、Ｃ3〜Ｃ8シクロアルキル、Ｃ1〜Ｃ4アルキルおよび(ＣＨ2)n−フェニル（ｎは０〜８の整数である）からなる群より選択され、Ｚはフェニルであり、
この場合、Ｚは任意に同種または異種の１〜３個のＤ、Ｅ、
【化３４】
2002504552.tif 000034
からなる群より選択される置換基［この場合、Ｄは、それぞれ独立にトリフルオロメチル、トリフルオロメトキシおよびＣ1〜Ｃ4アルコキシからなる群より選択され、Ｅはそれぞれ独立にＨａｌ、ＯＨおよびＣ1〜Ｃ8アルキルからなる群より選択され、ｂは０〜２の整数であり、Ｚ''はフェニル、複素環、シクロアルキルおよびナフタレンからなる群より選択され、Ｒ6''はそれぞれ独立に水素、Ｃ3〜Ｃ8シクロアルキル、Ｃ1〜Ｃ4アルキルおよび(ＣＨ2)m''−フェニル（ｍ''は０〜８の整数である）からなる群より選択され、ｎ''は０〜８の整数であり、ｘ''は１〜８の整数であり、Ｍ'は水素、Ｃ1〜Ｃ4アルキル、
【化３５】
2002504552.tif 000035
（この場合、Ｒ6'''はそれぞれ独立に水素、Ｃ3〜Ｃ8シクロアルキル、Ｃ1〜Ｃ4アルキルおよび(ＣＨ2)m'''−フェニル（ｍ'''は０〜８の整数である）からなる群より選択され、ｎ'''は０〜８の整数であり、ｘ'''は１〜８の整数であり、Ｑ'は水素またはＣ1〜Ｃ4アルキルであり、Ｚ'''はフェニル、複素環、シクロアルキルおよびナフタレンからなる群より選択される）からなる群より選択され、
基Ｍ'およびＺ''は任意に置換基、Ｄ'、Ｅ'または
【化３６】
2002504552.tif 000036
（この場合、Ｒ6''''はそれぞれ独立に水素、Ｃ3〜Ｃ8シクロアルキル、Ｃ1〜Ｃ4アルキルおよび(ＣＨ2)m''''−フェニル（ｍ''''は０〜８の整数である）からなる群より選択され、ｘ''''は０〜８の整数であり、Ｑ''は水素またはＣ1〜Ｃ4アルキルであり、Ｄ'は、それぞれ独立に、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシおよびＣ1〜Ｃ4アルコキシからなる群より選択され、Ｅ'はそれぞれ独立にＨａｌ、ＯＨおよびＣ1〜Ｃ8アルキルからなる群より選択される）で置換されていてもよい］で置換されていてもよい｝であり、
Ｒ1はシクロペンテニルである請求項１記載の化合物、ならびにそれらの医薬的に許容される塩、光学異性体、および水和物。
【請求項３６】  Ｚは基Ｅで置換されている請求項３５記載の化合物。
【請求項３７】  ＥはＨａｌである請求項３６記載の化合物。
【請求項３８】  ２−［トランス−（４−アミノシクロヘキシル）アミノ］−６−［（３−ヨードベンジル）アミノ）−９−（２−シクロペンテニル）プリン塩酸塩である請求項３７記載の化合物。
【請求項３９】  ＲはＲ2であり、Ｒ2はＺ｛この場合、Ｚは複素環であって、それは任意に同種または異種の１〜３個の置換基、Ｄ、Ｅ、
【化３７】
2002504552.tif 000037
［この場合、Ｄは、それぞれ独立にトリフルオロメチル、トリフルオロメトキシおよびＣ1〜Ｃ4アルコキシからなる群より選択され、Ｅは、それぞれ独立にＨａｌ、ＯＨおよびＣ1〜Ｃ8アルキルからなる群より選択され、ｂは０〜２の整数であり、Ｚ''はフェニル、複素環、シクロアルキルおよびナフタレンからなる群より選択され、Ｒ6''はそれぞれ独立に水素、Ｃ3〜Ｃ8シクロアルキル、Ｃ1〜Ｃ4アルキルおよび(ＣＨ2)m''−フェニル（ｍ''は０〜８の整数である）からなる群より選択され、ｎ''は０〜８の整数であり、ｘ''は１〜８の整数であり、Ｍ'は水素、Ｃ1〜Ｃ4アルキル、
【化３８】
2002504552.tif 000038
（この場合、Ｒ6'''はそれぞれ独立に水素、Ｃ3〜Ｃ8シクロアルキル、Ｃ1〜Ｃ4アルキルおよび(ＣＨ2)m'''−フェニル（ｍ'''は０〜８の整数である）からなる群より選択され、ｎ'''は０〜８の整数であり、ｘ'''は１〜８の整数であり、Ｑ'は水素またはＣ1〜Ｃ4アルキルであり、Ｚ'''はフェニル、複素環、シクロアルキルおよびナフタレンからなる群より選択される）からなる群より選択され、基Ｍ'およびＺ''は任意に基、Ｄ'、Ｅ'または
【化３９】
2002504552.tif 000039
（この場合、Ｒ6''''はそれぞれ独立に水素、Ｃ3〜Ｃ8シクロアルキル、Ｃ1〜Ｃ4アルキルおよび(ＣＨ2)m''''−フェニル（ｍ''''は０〜８の整数である）からなる群より選択され、ｘ''''は０〜８の整数であり、Ｑ''は水素またはＣ1〜Ｃ4アルキルであり、Ｄ'は、それぞれ独立に、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシおよびＣ1〜Ｃ4アルコキシからなる群より選択され、Ｅ'はそれぞれ独立にＨａｌ、ＯＨおよびＣ1〜Ｃ8アルキルからなる群より選択される）で置換されていてもよい］からなる群より選択される基で置換
されていてもよい｝であり、
Ｒ1はシクロペンチル、シクロペンテニルおよびイソプロピルからなる群より選択される請求項１記載の化合物、ならびにそれらの医薬的に許容される塩、光学異性体、および水和物。
【請求項４０】  Ｚはピペリジンである請求項３９記載の化合物。
【請求項４１】  Ｚは基Ｄで置換されている請求項４０記載の化合物。
【請求項４２】  Ｚは基Ｅで置換されている請求項４０記載の化合物。
【請求項４３】  ＥはＣ1〜Ｃ8アルキルである請求項４２記載の化合物。
【請求項４４】  ２−［トランス−（４−アミノシクロヘキシル）アミノ］−６−［４−（１−プロピル）ピペリジニルアミノ］−９−シクロペンチルプリン；
２−［トランス−（４−アミノシクロヘキシル）アミノ］−６−［４−（１−ブチル）ピペリジニルアミノ］−９−シクロペンチルプリン；または
２−［トランス−（４−アミノシクロヘキシル）アミノ］−６−［４−（１−アリル）ピペリジニルアミノ］−９−シクロペンチルプリンである請求項４３記載の化合物。
【請求項４５】  Ｚは基
【化４０】
2002504552.tif 000040
（式中、Ｒ6''、ｘ''およびｂは請求項３９において定義した通りである）で置換されている請求項４０記載の化合物。
【請求項４６】  ｂは０である請求項４５記載の化合物。
【請求項４７】  ２−［トランス−（４−アミノシクロヘキシル）アミノ］−６−［４−（１−（２−チオメトキシ）エチル）ピペリジニルアミノ］−９−シクロペンチルプリンである請求項４６記載の化合物。
【請求項４８】  ｂは１である請求項４５記載の化合物。
【請求項４９】  ２−［トランス−（４−アミノシクロヘキシル）アミノ］−６−［４−（１−（２−フェニルスルフィニル）エチル）ピペリジニルアミノ］−９−シクロペンチルプリンである請求項４８記載の化合物。
【請求項５０】  Ｚは基
【化４１】
2002504552.tif 000041
（式中、Ｒ6''およびｘ''は請求項３９において定義した通りである）で置換されている請求項４０記載の化合物。
【請求項５１】  ２−［トランス−（４−アミノシクロヘキシル）アミノ］−６−［４−（１−（２−Ｎ,Ｎ−ジメチルアミノエチル））ピペリジニルアミノ］−９−シクロペンチルプリン；
２−［トランス−（４−アミノシクロヘキシル）アミノ］−６−［４−（１−（３−Ｎ,Ｎ−ジメチルアミノプロピル））ピペリジニルアミノ］−９−シクロペンチルプリン；
２−［トランス−（４−アミノシクロヘキシル）アミノ］−６−［４−（１−（４−Ｎ,Ｎ−ジメチルアミノブチル））ピペリジニルアミノ］−９−シクロペンチルプリン；
２−［トランス−（４−アミノシクロヘキシル）アミノ］−６−［４−（１−（５−Ｎ,Ｎ−ジメチルアミノペンチル））ピペリジニルアミノ］−９−シクロペンチルプリン；
２−［トランス−（４−アミノシクロヘキシル）アミノ］−６−［４−（１−（２−Ｎ,Ｎ−ジエチルアミノエチル））ピペリジニルアミノ］−９−シクロペンチルプリン；
２−［トランス−（４−アミノシクロヘキシル）アミノ］−６−［４−（１−（３−Ｎ,Ｎ−ジエチルアミノプロピル））ピペリジニルアミノ］−９−シクロペンチルプリン；
２−［トランス−（４−アミノシクロヘキシル）アミノ］−６−［４−（１−（４−Ｎ,Ｎ−ジエチルアミノブチル））ピペリジニルアミノ］−９−シクロペンチルプリン；
２−［トランス−（４−アミノシクロヘキシル）アミノ］−６−［４−（１−（５−Ｎ,Ｎ−ジエチルアミノペンチル））ピペリジニルアミノ］−９−シクロペンチルプリン；
２−［トランス−（４−アミノシクロヘキシル）アミノ］−６−［４−（１−（２−Ｎ,Ｎ−ジプロピルアミノエチル））ピペリジニルアミノ］−９−シクロペンチルプリン；
２−［トランス−（４−アミノシクロヘキシル）アミノ］−６−［４−（１−（３−Ｎ,Ｎ−ジプロピルアミノプロピル））ピペリジニルアミノ］−９−シクロペンチルプリン；
２−［トランス−（４−アミノシクロヘキシル）アミノ］−６−［４−（１−（４−Ｎ,Ｎ−ジプロピルアミノブチル））ピペリジニルアミノ］−９−シクロペンチルプリン；
２−［トランス−（４−アミノシクロヘキシル）アミノ］−６−［４−（１−（５−Ｎ,Ｎ−ジプロピルアミノペンチル））ピペリジニルアミノ］−９−シクロペンチルプリン；
２−［トランス−（４−アミノシクロヘキシル）アミノ］−６−［４−（１−（２−Ｎ,Ｎ−ジブチルアミノエチル））ピペリジニルアミノ］−９−シクロペンチルプリン；
２−［トランス−（４−アミノシクロヘキシル）アミノ］−６−［４−（１−（３−Ｎ,Ｎ−ジブチルアミノプロピル））ピペリジニルアミノ］−９−シクロペンチルプリン；
２−［トランス−（４−アミノシクロヘキシル）アミノ］−６−［４−（１−（４−Ｎ,Ｎ−ジブチルアミノブチル））ピペリジニルアミノ］−９−シクロペンチルプリン；
２−［トランス−（４−アミノシクロヘキシル）アミノ］−６−［４−（１−（５−Ｎ,Ｎ−ジブチルアミノペンチル））ピペリジニルアミノ］−９−シクロペンチルプリン；
２−［トランス−（４−アミノシクロヘキシル）アミノ］−６−［４−（１−（２−Ｎ,Ｎ−ジベンジルアミノエチル））ピペリジニルアミノ］−９−シクロペンチルプリン；
２−［トランス−（４−アミノシクロヘキシル）アミノ］−６−［４−（１−（３−Ｎ,Ｎ−ジベンジルアミノプロピル））ピペリジニルアミノ］−９−シクロペンチルプリン；
２−［トランス−（４−アミノシクロヘキシル）アミノ］−６−［４−（１−（４−Ｎ,Ｎ−ジベンジルアミノブチル））ピペリジニルアミノ］−９−シクロペンチルプリン；
２−［トランス−（４−アミノシクロヘキシル）アミノ］−６−［４−（１−（５−Ｎ,Ｎ−ジベンジルアミノペンチル））ピペリジニルアミノ］−９−シクロペンチルプリン；
２−［トランス−（４−アミノシクロヘキシル）アミノ］−６−［４−（１−（２−Ｎ,Ｎ−ジ−（２−フェニルエチレン）アミノエチル））ピペリジニルアミノ］−９−シクロペンチルプリン；
２−［トランス−（４−アミノシクロヘキシル）アミノ］−６−［４−（１−（３−Ｎ,Ｎ−ジ−（２−フェニルエチレン）アミノプロピル））ピペリジニルアミノ］−９−シクロペンチルプリン；
２−［トランス−（４−アミノシクロヘキシル）アミノ］−６−［４−（１−（４−Ｎ,Ｎ−ジ−（２−フェニルエチレン）アミノブチル））ピペリジニルアミノ］−９−シクロペンチルプリン；
２−［トランス−（４−アミノシクロヘキシル）アミノ］−６−［４−（１−（５−Ｎ,Ｎ−ジ−（２−フェニルエチレン）アミノペンチル））ピペリジニルアミノ］−９−シクロペンチルプリン；
２−［トランス−（４−アミノシクロヘキシル）アミノ］−６−［４−（１−（２−Ｎ,Ｎ−ジ−（３−フェニルプロピレン）アミノエチル））ピペリジニルアミノ］−９−シ
クロペンチルプリン；
２−［トランス−（４−アミノシクロヘキシル）アミノ］−６−［４−（１−（３−Ｎ,Ｎ−ジ−（３−フェニルプロピレン）アミノプロピル））ピペリジニルアミノ］−９−シクロペンチルプリン；
２−［トランス−（４−アミノシクロヘキシル）アミノ］−６−［４−（１−（４−Ｎ,Ｎ−ジ−（３−フェニルプロピレン）アミノブチル））ピペリジニルアミノ］−９−シクロペンチルプリン；
２−［トランス−（４−アミノシクロヘキシル）アミノ］−６−［４−（１−（５−Ｎ,Ｎ−ジ−（３−フェニルプロピレン）アミノペンチル））ピペリジニルアミノ］−９−シクロペンチルプリン；
２−［トランス−（４−アミノシクロヘキシル）アミノ］−６−［４−（１−（２−Ｎ,Ｎ−ジ−（４−フェニルブチレン）アミノエチル））ピペリジニルアミノ］−９−シクロペンチルプリン；
２−［トランス−（４−アミノシクロヘキシル）アミノ］−６−［４−（１−（３−Ｎ,Ｎ−ジ−（４−フェニルブチレン）アミノプロピル））ピペリジニルアミノ］−９−シクロペンチルプリン；
２−［トランス−（４−アミノシクロヘキシル）アミノ］−６−［４−（１−（４−Ｎ,Ｎ−ジ−（４−フェニルブチレン）アミノブチル））ピペリジニルアミノ］−９−シクロペンチルプリン；または
２−［トランス−（４−アミノシクロヘキシル）アミノ］−６−［４−（１−（５−Ｎ,Ｎ−ジ−（４−フェニルブチレン）アミノペンチル））ピペリジニルアミノ］−９−シクロペンチルプリンである請求項５０記載の化合物。
【請求項５２】  Ｚは基
【化４２】
2002504552.tif 000042
（式中、Ｒ6''、ｘ''およびＭ'は請求項３９において定義した通りである）で置換されている請求項４０記載の化合物。
【請求項５３】  Ｍ'は水素である請求項５２記載の化合物。
【請求項５４】  ｘ''は２である請求項５３記載の化合物。
【請求項５５】  (Ｒ,Ｓ)−２−［トランス−（４−アミノシクロヘキシル）アミノ］−６−［４−（１−（２−フェニル−２−ヒドロキシエチル））ピペリジニルアミノ］−９−シクロペンチルプリンである請求項５４記載の化合物。
【請求項５６】  ｘ''は３である請求項５３記載の化合物。
【請求項５７】  ２−［トランス−（４−アミノシクロヘキシル）アミノ］−６−［４−（１−（３−ヒドロキシ）プロピル）ピペリジニルアミノ］−９−シクロペンチルプリンである請求項５６記載の化合物。
【請求項５８】  ｘ''は４である請求項５３記載の化合物。
【請求項５９】  ２−［トランス−（４−アミノシクロヘキシル）アミノ］−６−［４−（１−（４−ヒドロキシ）ブチル）ピペリジニルアミノ］−９−シクロペンチルプリンである請求項５８記載の化合物。
【請求項６０】  ｘ''は５である請求項５３記載の化合物。
【請求項６１】  ２−［トランス−（４−アミノシクロヘキシル）アミノ］−６−［４−（１−（５−ヒドロキシペンチル））ピペリジニルアミノ］−９−シクロペンチルプリンである請求項６０記載の化合物。
【請求項６２】  ｘ''は６である請求項５３記載の化合物。
【請求項６３】  ２−［トランス−（４−アミノシクロヘキシル）アミノ］−６−［
４−（１−（６−ヒドロキシ）ヘキシル）ピペリジニルアミノ］−９−シクロペンチルプリンである請求項６２記載の化合物。
【請求項６４】  Ｍ'はＣ1〜Ｃ4アルキルである請求項５２記載の化合物。
【請求項６５】  ｘ''は１である請求項６４記載の化合物。
【請求項６６】  ｘ''は２である請求項６４記載の化合物。
【請求項６７】  ｘ''は３である請求項６５記載の化合物。
【請求項６８】  ２−［トランス−（４−アミノシクロヘキシル）アミノ］−６−［４−（１−（３−メトキシ）プロピル）ピペリジニルアミノ］−９−シクロペンチルプリン；
２−［トランス−（４−アミノシクロヘキシル）アミノ］−６−［４−（１−（３−エトキシ）プロピル）ピペリジニルアミノ］−９−シクロペンチルプリン；
２−［トランス−（４−アミノシクロヘキシル）アミノ］−６−［４−（１−（３−プロポキシ）プロピル）ピペリジニルアミノ］−９−シクロペンチルプリン；または
２−［トランス−（４−アミノシクロヘキシル）アミノ］−６−［４−（１−（３−ブトキシ）プロピル）ピペリジニルアミノ］−９−シクロペンチルプリンである請求項６７記載の化合物。
【請求項６９】  ｘ''は４である請求項６５記載の化合物。
【請求項７０】  ２−［トランス−（４−アミノシクロヘキシル）アミノ］−６−［４−（１−（４−メトキシ）ブチル）ピペリジニルアミノ］−９−シクロペンチルプリン；
２−［トランス−（４−アミノシクロヘキシル）アミノ］−６−［４−（１−(４−エトキシ)ブチル）ピペリジニルアミノ］−９−シクロペンチルプリン；
２−［トランス−（４−アミノシクロヘキシル）アミノ］−６−［４−（１−（４−プロポキシ）ブチル）ピペリジニルアミノ］−９−シクロペンチルプリン；または
２−［トランス−（４−アミノシクロヘキシル）アミノ］−６−［４−（１−（４−ブトキシ）ブチル）ピペリジニルアミノ］−９−シクロペンチルプリンである請求項６９記載の化合物。
【請求項７１】  ｘ''は５である請求項６５記載の化合物。
【請求項７２】  ２−［トランス−（４−アミノシクロヘキシル）アミノ］−６−［４−（１−（５−メトキシペンチル））ピペリジニルアミノ］−９−シクロペンチルプリン；
２−［トランス−（４−アミノシクロヘキシル）アミノ］−６−［４−（１−(５−エトキシペンチル))ピペリジニルアミノ］−９−シクロペンチルプリン；
２−［トランス−（４−アミノシクロヘキシル）アミノ］−６−［４−（１−（５−プロポキシペンチル））ピペリジニルアミノ］−９−シクロペンチルプリン；または
２−［トランス−（４−アミノシクロヘキシル）アミノ］−６−［４−（１−（５−ブトキシペンチル））ピペリジニルアミノ］−９−シクロペンチルプリンである請求項７１記載の化合物。
【請求項７３】  ｘ''は６である請求項６５記載の化合物。
【請求項７４】  ２−［トランス−（４−アミノシクロヘキシル）アミノ］−６−［４−（１−（６−メトキシ）ヘキシル）ピペリジニルアミノ］−９−シクロペンチルプリン；
２−［トランス−（４−アミノシクロヘキシル）アミノ］−６−［４−（１−(６−エトキシ)ヘキシル)ピペリジニルアミノ］−９−シクロペンチルプリン；
２−［トランス−（４−アミノシクロヘキシル）アミノ］−６−［４−（１−（６−プロポキシ）ヘキシル）ピペリジニルアミノ］−９−シクロペンチルプリン；または
２−［トランス−（４−アミノシクロヘキシル）アミノ］−６−［４−（１−（６−ブトキシ）ヘキシル）ピペリジニルアミノ］−９−シクロペンチルプリンである請求項７３記載の化合物。
【請求項７５】  Ｍ'は式
【化４３】
2002504552.tif 000043
（式中、Ｒ6'''、ｘ'''およびＱ'は請求項３９において定義した通りである）で表される基である請求項５２記載の化合物。
【請求項７６】  Ｑ'は水素である請求項７５記載の化合物。
【請求項７７】  ２−［トランス−（４−アミノシクロヘキシル）アミノ］−６−［４−（１−（２−（２−ヒドロキシエチレンオキシ）エチル））ピペリジニルアミノ］−９−シクロペンチルプリンである請求項７６記載の化合物。
【請求項７８】  Ｑ'はＣ1〜Ｃ4アルキルである請求項７５記載の化合物。
【請求項７９】  Ｍ'は式
【化４４】
2002504552.tif 000044
（式中、Ｒ6'''、ｎ'''およびＺ'''は請求項３９において定義した通りである）で表される基である請求項５２記載の化合物。
【請求項８０】  Ｚ'''はフェニルである請求項７９記載の化合物。
【請求項８１】  ｘ''は２である請求項８０記載の化合物。
【請求項８２】  ２−［トランス−（４−アミノシクロヘキシル）アミノ］−６−［４−（１−（２−フェノキシエチル））ピペリジニルアミノ］−９−シクロペンチルプリンである請求項８１記載の化合物。
【請求項８３】  ｘ''は３である請求項８０記載の化合物。
【請求項８４】  ２−［トランス−（４−アミノシクロヘキシル）アミノ］−６−［４−（１−（３−フェノキシプロピル））ピペリジニルアミノ］−９−シクロペンチルプリン；
２−［トランス−（４−アミノシクロヘキシル）アミノ］−６−［４−（１−（３−ベンジルオキシ）プロピル）ピペリジニルアミノ］−９−シクロペンチルプリン；
２−［トランス−（４−アミノシクロヘキシル）アミノ］−６−［４−（１−（３−（２−フェニルエチレンオキシ）プロピル）ピペリジニルアミノ］−９−シクロペンチルプリン；
２−［トランス−（４−アミノシクロヘキシル）アミノ］−６−［４−（１−（３−（３−フェニルプロピレンオキシ）プロピル）ピペリジニルアミノ］−９−シクロペンチルプリン；または
２−［トランス−（４−アミノシクロヘキシル）アミノ］−６−［４−（１−（３−（４−フェニルブチレンオキシ）プロピル）ピペリジニルアミノ］−９−シクロペンチルプリンである請求項８３記載の化合物。
【請求項８５】  ｘ''は４である請求項８０記載の化合物。
【請求項８６】  ２−［トランス−（４−アミノシクロヘキシル）アミノ］−６−［４−（１−（４−ベンジルオキシ）ブチル）ピペリジニルアミノ］−９−シクロペンチルプリン；
２−［トランス−（４−アミノシクロヘキシル）アミノ］−６−［４−（１−（４−（２−フェニルエチレンオキシ）ブチル）ピペリジニルアミノ］−９−シクロペンチルプリ
ン；
２−［トランス−（４−アミノシクロヘキシル）アミノ］−６−［４−（１−（４−（３−フェニルプロピレンオキシ）ブチル）ピペリジニルアミノ］−９−シクロペンチルプリン；または
２−［トランス−（４−アミノシクロヘキシル）アミノ］−６−［４−（１−（４−（４−フェニルブチレンオキシ）ブチル）ピペリジニルアミノ］−９−シクロペンチルプリンである請求項８５記載の化合物。
【請求項８７】  ｘ''は５である請求項８０記載の化合物。
【請求項８８】  ２−［トランス−（４−アミノシクロヘキシル）アミノ］−６−［４−（１−（５−ベンジルオキシペンチル））ピペリジニルアミノ］−９−シクロペンチルプリン；
２−［トランス−（４−アミノシクロヘキシル）アミノ］−６−［４−（１−（５−（２−フェニルエチレンオキシ）ペンチル））ピペリジニルアミノ］−９−シクロペンチルプリン；
２−［トランス−（４−アミノシクロヘキシル）アミノ］−６−［４−（１−（５−（３−フェニルプロピレンオキシ）ペンチル））ピペリジニルアミノ］−９−シクロペンチルプリン；または
２−［トランス−（４−アミノシクロヘキシル）アミノ］−６−［４−（１−（５−（４−フェニルブチレンオキシ）ペンチル））ピペリジニルアミノ］−９−シクロペンチルプリンである請求項８７記載の化合物。
【請求項８９】  ｘ''は６である請求項８０記載の化合物。
【請求項９０】  ２−［トランス−（４−アミノシクロヘキシル）アミノ］−６−［４−（１−（６−ベンジルオキシ）ヘキシル）ピペリジニルアミノ］−９−シクロペンチルプリン；
２−［トランス−（４−アミノシクロヘキシル）アミノ］−６−［４−（１−（６−（２−フェニルエチレンオキシ）ヘキシル）ピペリジニルアミノ］−９−シクロペンチルプリン；
２−［トランス−（４−アミノシクロヘキシル）アミノ］−６−［４−（１−（６−（３−フェニルプロピレンオキシ）ヘキシル）ピペリジニルアミノ］−９−シクロペンチルプリン；または
２−［トランス−（４−アミノシクロヘキシル）アミノ］−６−［４−（１−（６−（４−フェニルブチレンオキシ）ヘキシル）ピペリジニルアミノ］−９−シクロペンチルプリンである請求項８９記載の化合物。
【請求項９１】  Ｚは基
【化４５】
2002504552.tif 000045
（式中、Ｒ6''、ｎ''およびＺ''は請求項３９において定義した通りである）で置換されている請求項４０記載の化合物。
【請求項９２】  Ｚ''はフェニルである請求項９１記載の化合物。
【請求項９３】  ｎ''は１である請求項９２記載の化合物。
【請求項９４】  ２−［トランス−（４−アミノシクロヘキシル）アミノ］−６−［４−（１−ベンジル）ピペリジニルアミノ］−９−シクロペンチルプリン三塩酸塩；
（Ｒ,Ｓ）−２−［トランス−（４−アミノシクロヘキシル）アミノ］−６−［４−（１−ベンジル−３−メチル）ピペリジニルアミノ］−９−シクロペンチルプリン；または
（±）−２−［トランス−（４−アミノシクロヘキシル）アミノ］−６−［４−（１−
（α−メチルベンジル））ピペリジニルアミノ］−９−シクロペンチルプリンである請求項９３記載の化合物。
【請求項９５】  ｎ''は２である請求項９２記載の化合物。
【請求項９６】  ２−［トランス−（４−アミノシクロヘキシル）アミノ］−６−［４−（１−（２−フェニルエチル））ピペリジニルアミノ］−９−シクロペンチルプリン三塩酸塩である請求項９５記載の化合物。
【請求項９７】  Ｚ''は基Ｄ'で置換されている請求項６３記載の化合物。
【請求項９８】  Ｄ'はＣ1〜Ｃ4アルコキシである請求項９７記載の化合物。
【請求項９９】  ２−［トランス−（４−アミノシクロヘキシル）アミノ］−６−［４−（１−（４−メトキシベンジル））ピペリジニルアミノ］−９−シクロペンチルプリン；
２−［トランス−（４−アミノシクロヘキシル）アミノ］−６−［４−（１−(３−メトキシベンジル))ピペリジニルアミノ］−９−シクロペンチルプリン；
２−［トランス−（４−アミノシクロヘキシル）アミノ］−６−［４−［１−（３,５−ジメトキシベンジル）］ピペリジニルアミノ］−９−シクロペンチルプリン三塩酸塩；または
２−［トランス−（４−アミノシクロヘキシル）アミノ］−６−［４−［１−（２−メトキシベンジル）］ピペリジニルアミノ］−９−シクロペンチルプリン三塩酸塩である請求項９８記載の化合物。
【請求項１００】  Ｄ'はトリフルオロメチルである請求項９７記載の化合物。
【請求項１０１】  ２−［トランス−（４−アミノシクロヘキシル）アミノ］−６−［４−（１−（４−トリフルオロメチルベンジル））ピペリジニルアミノ］−９−シクロペンチルプリン；
２−［トランス−（４−アミノシクロヘキシル）アミノ］−６−［４−［１−（２−トリフルオロメチルベンジル）］ピペリジニルアミノ］−９−シクロペンチルプリン三塩酸塩；
２−［トランス−（４−アミノシクロヘキシル）アミノ］−６−［４−［１−［３,５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］］ピペリジニルアミノ］−９−シクロペンチルプリン三塩酸塩；
２−［トランス−（４−アミノシクロヘキシル）アミノ］−６−［４−［１−（３−トリフルオロメチルベンジル）］ピペリジニルアミノ］−９−シクロペンチルプリン三塩酸塩；
２−［トランス−（４−アミノシクロヘキシル）アミノ］−６−［４−［１−（２,４−ビストリフルオロメチルベンジル）］ピペリジニルアミノ］−９−シクロペンチルプリン三塩酸塩である請求項１００記載の化合物。
【請求項１０２】  Ｚ''は基Ｅ'で置換されている請求項９２記載の化合物。
【請求項１０３】  Ｅ'はＣ1〜Ｃ8アルキルである請求項１０２記載の化合物。
【請求項１０４】  ２−［トランス−（４−アミノシクロヘキシル）アミノ］−６−［４−（１−（４−メチルベンジル））ピペリジニルアミノ］−９−シクロペンチルプリン；
２−［トランス−（４−アミノシクロヘキシル）アミノ］−６−［４−（１−(２−メチルベンジル)）ピペリジニルアミノ］−９−シクロペンチルプリン；
２−［トランス−（４−アミノシクロヘキシル）アミノ］−６−［４−［１−（３−メチルベンジル）］ピペリジニルアミノ］−９−シクロペンチルプリン三塩酸塩；または
２−［トランス−（４−アミノシクロヘキシル）アミノ］−６−［４−［１−（３−クロロ−４−メチルベンジル）］ピペリジニルアミノ］−９−シクロペンチルプリン三塩酸塩である請求項１０３記載の化合物。
【請求項１０５】  Ｅ'はＨａｌである請求項１０２記載の化合物。
【請求項１０６】  ２−［トランス−（４−アミノシクロヘキシル）アミノ］−６−［４−（１−（４−クロロベンジル））ピペリジニルアミノ］−９−シクロペンチルプリ
ン；
２−［トランス−（４−アミノシクロヘキシル）アミノ］−６−［４−（１−(３−クロロベンジル)）ピペリジニルアミノ］−９−シクロペンチルプリン；
２−［トランス−（４−アミノシクロヘキシル）アミノ］−６−［４−（１−(２−クロロベンジル)）ピペリジニルアミノ］−９−シクロペンチルプリン；
２−［トランス−（４−アミノシクロヘキシル）アミノ］−６−［４−（１−（２,６−ジクロロベンジル））ピペリジニルアミノ］−９−シクロペンチルプリン；
２−［トランス−（４−アミノシクロヘキシル）アミノ］−６−［４−［１−（２,３−ジフルオロベンジル）］ピペリジニルアミノ］−９−シクロペンチルプリン三塩酸塩；
２−［トランス−（４−アミノシクロヘキシル）アミノ］−６−［４−［１−（２,５−ジフルオロベンジル）］ピペリジニルアミノ］−９−シクロペンチルプリン三塩酸塩；
２−［トランス−（４−アミノシクロヘキシル）アミノ］−６−［４−［１−（３,５−ジフルオロベンジル）］ピペリジニルアミノ］−９−シクロペンチルプリン三塩酸塩；
２−［トランス−（４−アミノシクロヘキシル）アミノ］−６−［４−［１−（２,４−ジフルオロベンジル）］ピペリジニルアミノ］−９−シクロペンチルプリン三塩酸塩；
２−［トランス−（４−アミノシクロヘキシル）アミノ］−６−［４−（１−（３−フルオロベンジル）］ピペリジニルアミノ］−９−シクロペンチルプリン三塩酸塩；
２−［トランス−（４−アミノシクロヘキシル）アミノ］−６−［４−［１−（２−フルオロベンジル）］ピペリジニルアミノ］−９−シクロペンチルプリン三塩酸塩；
２−［トランス−（４−アミノシクロヘキシル）アミノ］−６−［４−［１−（４−フルオロベンジル）］ピペリジニルアミノ］−９−シクロペンチルプリン三塩酸塩；
２−［トランス−（４−アミノシクロヘキシル）アミノ］−６−［４−［１−（４−フルオロベンジル）］ピペリジニルアミノ］−９−シクロペンチルプリン三塩酸塩；
２−［トランス−（４−アミノシクロヘキシル）アミノ］−６−［４−［１−（３,４−ジクロロベンジル）］ピペリジニルアミノ］−９−シクロペンチルプリン三塩酸塩；
２−［トランス−（４−アミノシクロヘキシル）アミノ］−６−［４−［１−（２,５−ジクロロベンジル）］ピペリジニルアミノ］−９−シクロペンチルプリン三塩酸塩；
２−［トランス−（４−アミノシクロヘキシル）アミノ］−６−［４−［１−（２−クロロ−４−フルオロベンジル）］ピペリジニルアミノ］−９−シクロペンチルプリン三塩酸塩；
２−［トランス−（４−アミノシクロヘキシル）アミノ］−６−［４−［１−（３,４−ジフルオロベンジル）］ピペリジニルアミノ］−９−シクロペンチルプリン三塩酸塩；
２−［トランス−（４−アミノシクロヘキシル）アミノ］−６−［４−［１−（３,４−ジフルオロベンジル）］ピペリジニルアミノ］−９−シクロペンチルプリン三塩酸塩；
２−［トランス−（４−アミノシクロヘキシル）アミノ］−６−［４−［１−（３,４−ジフルオロベンジル）］ピペリジニルアミノ］−９−シクロペンチルプリン三塩酸塩；
２−［トランス−（４−アミノシクロヘキシル）アミノ］−６−［４−［１−（３,４−ジフルオロベンジル）］ピペリジニルアミノ］−９−シクロペンチルプリン三塩酸塩；
２−［トランス−（４−アミノシクロヘキシル）アミノ］−６−［４−［１−（３−クロロ−４−メチルベンジル）］ピペリジニルアミノ］−９−シクロペンチルプリン三塩酸塩である請求項１０５記載の化合物。
【請求項１０７】  Ｚ''は複素環である請求項９１記載の化合物。
【請求項１０８】  Ｚ''は１,３−ベンゾジオキソリルである請求項１０７記載の化合物。
【請求項１０９】  ２−［トランス−（４−アミノシクロヘキシル）アミノ］−６−［４−（１−（３,４−メチレンジオキシベンジル））ピペリジニルアミノ］−９−シクロペンチルプリンである請求項１０８記載の化合物。
【請求項１１０】  Ｚ''はピリジニルである請求項１０７記載の化合物。
【請求項１１１】  ２−［トランス−（４−アミノシクロヘキシル）アミノ］−６−［４−（１−（２−ピリジニルメチル））ピペリジニルアミノ］−９−シクロペンチルプ
リン；
２−［トランス−（４−アミノシクロヘキシル）アミノ］−６−［４−（１−（３−ピリジニルメチル））ピペリジニルアミノ］−９−シクロペンチルプリン；または
２−［トランス−（４−アミノシクロヘキシル）アミノ］−６−［４−（１−（４−ピリジニルメチル））ピペリジニルアミノ］−９−シクロペンチルプリンである請求項１１０記載の化合物。
【請求項１１２】  Ｚ''はイソキサゾリルである請求項１０７記載の化合物。
【請求項１１３】  ２−［トランス−（４−アミノシクロヘキシル）アミノ］−６−［４−（１−（３−（２,４−ジメチルイソキサゾリル））メチル）ピペリジニルアミノ］−９−シクロペンチルプリンである請求項１１２記載の化合物。
【請求項１１４】  Ｚ''はテトラヒドロフラニルである請求項１０７記載の化合物。
【請求項１１５】  ２−［トランス−（４−アミノシクロヘキシル）アミノ］−６−［４−（１−（３−テトラヒドロフラニル）メチル）ピペリジニルアミノ］−９−シクロペンチルプリンである請求項１１４記載の化合物。
【請求項１１６】  Ｚ''はピロリジニルである請求項１０７記載の化合物。
【請求項１１７】  ２−［トランス−（４−アミノシクロヘキシル）アミノ］−６−［４−（１−（２−（１−ピロリジニル）エチル））ピペリジニルアミノ］−９−シクロペンチルプリン；または
（Ｒ,Ｓ）−２−［トランス−（４−アミノシクロヘキシル）アミノ］−６−［４−（１−（２−（３−（１−メチル）ピロリジニル）エチル））ピペリジニルアミノ］−９−シクロペンチルプリンである請求項１１６記載の化合物。
【請求項１１８】  Ｚ''はピペリジニルである請求項１０７記載の化合物。
【請求項１１９】  ２−［トランス−（４−アミノシクロヘキシル）アミノ］−６−［４−（１−（２−（１−ピペリジニル）エチル））ピペリジニルアミノ］−９−シクロペンチルプリン；
２−［トランス−（４−アミノシクロヘキシル）アミノ］−６−［４−（１−（３−（１−ピペリジニル）プロピル））ピペリジニルアミノ］−９−シクロペンチルプリン；または
（Ｒ,Ｓ）−２−［トランス−（４−アミノシクロヘキシル）アミノ］−６−［４−（１−（３−（１−メチル）ピペリジニル）メチル））ピペリジニルアミノ］−９−シクロペンチルプリンである請求項１１８記載の化合物。
【請求項１２０】  Ｚ''はモルホリニルである請求項１０７記載の化合物。
【請求項１２１】  ２−［トランス−（４−アミノシクロヘキシル）アミノ］−６−［４−（１−（２−（４−モルホリニル）エチル））ピペリジニルアミノ］−９−シクロペンチルプリンである請求項１２０記載の化合物。
【請求項１２２】  Ｚ''はピペラジニルである請求項１０７記載の化合物。
【請求項１２３】  ２−［トランス−（４−アミノシクロヘキシル）アミノ］−６−［４−（１−（２−（１−（４−メチル）ピペラジニル）エチル））ピペリジニルアミノ］−９−シクロペンチルプリンである請求項１２２記載の化合物。
【請求項１２４】  Ｚ''はベンズイミダゾリニルである請求項１０７記載の化合物。
【請求項１２５】  ２−［トランス−（４−アミノシクロヘキシル）アミノ］−６−［４−（１−（２−ベンズイミダゾリニル）メチル）ピペリジニルアミノ］−９−シクロペンチルプリンである請求項１２４記載の化合物。
【請求項１２６】  Ｚ''はチアゾリニルである請求項１０７記載の化合物。
【請求項１２７】  ２−［トランス−（４−アミノシクロヘキシル）アミノ］−６−［４−（１−（４−（２−メチル）チアゾリニル）メチル）ピペリジニルアミノ］−９−シクロペンチルプリンである請求項１２６記載の化合物。
【請求項１２８】  Ｚ''はチオフェンイルである請求項１０７記載の化合物。
【請求項１２９】  ２−［トランス−（４−アミノシクロヘキシル）アミノ］−６−［４−（１−（２−チオフェンイル）メチル）ピペリジニルアミノ］−９−シクロペンチ
ルプリンである請求項１２８記載の化合物。
【請求項１３０】  Ｚ''はシクロアルキルである請求項９１記載の化合物。
【請求項１３１】  ２−［トランス−（４−アミノシクロヘキシル）アミノ］−６−［４−（１−シクロプロピルメチル）ピペリジニルアミノ］−９−シクロペンチルプリン；または
２−［トランス−（４−アミノシクロヘキシル）アミノ］−６−［４−（１−シクロヘキシルメチル）ピペリジニルアミノ］−９−シクロペンチルプリン三塩酸塩である請求項１３０記載の化合物。
【請求項１３２】  Ｚはピロリジンである請求項３９記載の化合物。
【請求項１３３】  Ｚは基
【化４６】
2002504552.tif 000046
（式中、Ｒ6''、ｎ''およびＺ''は請求項３９において定義した通りである）で置換されている請求項１３２記載の化合物。
【請求項１３４】  Ｚ''はフェニルである請求項１３３記載の化合物。
【請求項１３５】  (Ｒ)−２−［トランス−（４−アミノシクロヘキシル）アミノ］−６−［３−（１−ベンジル）ピロリジニルアミノ］−９−シクロペンチルプリン；または
(Ｓ)−２−［トランス−（４−アミノシクロヘキシル）アミノ］−６−［３−（１−ベンジル）ピロリジニルアミノ］−９−シクロペンチルプリンである請求項１３４記載の化合物。
【請求項１３６】  ＲはＲ2であり、
Ｒ2は、
【化４７】
2002504552.tif 000047
｛式中、Ｒ6はそれぞれ独立に水素またはＣ3〜Ｃ8シクロアルキルであるが、Ｒ6の少なくとも１個はＣ3〜Ｃ8シクロアルキルであり、ｎは１〜８の整数であり、Ｚは複素環であり、
Ｚは、Ｄ、Ｅ、
【化４８】
2002504552.tif 000048
［この場合、Ｄは、それぞれ独立にトリフルオロメチル、トリフルオロメトキシおよびＣ1〜Ｃ4アルコキシからなる群より選択され、Ｅはそれぞれ独立にＨａｌ、ＯＨおよびＣ1〜Ｃ8アルキルからなる群より選択され、ｂは０〜２の整数であり、Ｚ''はフェニル、複素環、シクロアルキルおよびナフタレンからなる群より選択され、Ｒ6''はそれぞれ独立に水素、Ｃ3〜Ｃ8シクロアルキル、Ｃ1〜Ｃ4アルキルおよび(ＣＨ2)m''−フェニル（ｍ''は０〜８の整数である）からなる群より選択され、ｎ''は０〜８の整数であり、ｘ''は１〜８の整数であり、Ｍ'は水素、Ｃ1〜Ｃ4アルキル、
【化４９】
2002504552.tif 000049
（この場合、Ｒ6'''はそれぞれ独立に水素、Ｃ3〜Ｃ8シクロアルキル、Ｃ1〜Ｃ4アルキルおよび(ＣＨ2)m'''−フェニル（ｍ'''は０〜８の整数である）からなる群より選択され、ｎ'''は０〜８の整数であり、ｘ'''は１〜８の整数であり、Ｑ'は水素またはＣ1〜Ｃ4アルキルであり、Ｚ'''はフェニル、複素環、シクロアルキルおよびナフタレンからなる群より選択される）からなる群より選択され、
基Ｍ'およびＺ''は任意に置換基、Ｄ'、Ｅ'または
【化５０】
2002504552.tif 000050
（この場合、Ｒ6''''はそれぞれ独立に水素、Ｃ3〜Ｃ8シクロアルキル、Ｃ1〜Ｃ4アルキルおよび(ＣＨ2)m''''−フェニル（ｍ''''は０〜８の整数である）からなる群より選択され、ｘ''''は０〜８の整数であり、Ｑ''は水素またはＣ1〜Ｃ4アルキルもしくはフェニルであり、Ｄ'はそれぞれ独立にトリフルオロメチル、トリフルオロメトキシおよびＣ1〜Ｃ4アルコキシからなる群より選択され、Ｅ'はそれぞれ独立に、Ｈａｌ、ＯＨおよびＣ1〜Ｃ8アルキルからなる群より選択される）で置換されていてもよい］からなる群より選択される、同種または異種の１〜３個の置換基により任意に置換されていてもよい｝であり、
Ｒ1はシクロペンチル、シクロペンテニルおよびイソプロピルからなる群より選択される請求項１記載の化合物、ならびにそれらの医薬的に許容される塩、光学異性体、および
水和物。
【請求項１３７】  ＲはＲ2であり、
Ｒ2は、
【化５１】
2002504552.tif 000051
［式中、Ｒ6はそれぞれ独立に水素、Ｃ1〜Ｃ4アルキルおよび(ＣＨ2)n'−フェニル（ｎ'は０〜８の整数である）からなる群より選択され、ｎは１〜８の整数であり、Ｚは複素環であり、
ＺはＤ、
【化５２】
2002504552.tif 000052
（この場合、Ｄは、それぞれ独立にトリフルオロメチル、トリフルオロメトキシおよびＣ1〜Ｃ4アルコキシからなる群より選択され、ｂは０〜２の整数であり、Ｚ''はフェニル、複素環、シクロアルキルおよびナフタレンからなる群より選択され、Ｒ6''はそれぞれ独立に水素、Ｃ3〜Ｃ8シクロアルキル、Ｃ1〜Ｃ4アルキルおよび(ＣＨ2)m''−フェニル（ｍ''は０〜８の整数である）からなる群より選択され、ｎ''は０〜８の整数で、ｘ''は１〜８の整数であり、Ｍ'は、水素、Ｃ1〜Ｃ4アルキル、
【化５３】
2002504552.tif 000053
（この場合、Ｒ6'''はそれぞれ独立に水素、Ｃ3〜Ｃ8シクロアルキル、Ｃ1〜Ｃ4アルキルおよび(ＣＨ2)m'''−フェニル（ｍ'''は０〜８の整数である）からなる群より選択され、ｎ'''は０〜８の整数であり、ｘ'''は１〜８の整数であり、Ｑ'は水素またはＣ1〜Ｃ4アルキルであり、Ｚ'''はフェニル、複素環、シクロアルキルおよびナフタレンからなる群より選択される）からなる群より選択され、
基Ｍ'およびＺ''は任意に置換基、Ｄ'、Ｅ'または
【化５４】
2002504552.tif 000054
（この場合、Ｒ6''''はそれぞれ独立に水素、Ｃ3〜Ｃ8シクロアルキル、Ｃ1〜Ｃ4アルキルおよび(ＣＨ2)m''''−フェニル（ｍ''''は０〜８の整数である）からなる群より選択され、ｘ''''は０〜８の整数であり、Ｑ''は水素またはＣ1〜Ｃ4アルキルもしくはフェニルであり、Ｄ'は、それぞれ独立に、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシおよびＣ1〜Ｃ4アルコキシからなる群より選択され、Ｅ'は、それぞれ独立に、Ｈａｌ、ＯＨおよびＣ1〜Ｃ8アルキルからなる群より選択される）で置換されていてもよい）の群から選択される同種または異種の１〜３個の基で置換されていてもよい］であり、
Ｒ1はシクロペンチルおよびイソプロピルからなる群より選択される請求項１記載の化合物、ならびにそれらの医薬的に許容される塩、光学異性体、および水和物。
【請求項１３８】  Ｚは基Ｄで置換されている請求項１３７記載の化合物。
【請求項１３９】  ＤはＣ1〜Ｃ4アルコキシである請求項１３８記載の化合物。
【請求項１４０】  ２−［トランス−（４−アミノシクロヘキシル）アミノ］−６−［（３−（５−メトキシインドリル））−２−エチルアミノ）−９−シクロペンチルプリン二塩酸塩である請求項１３９記載の化合物。
【請求項１４１】  ＲはＲ2であり、
Ｒ2は、
【化５５】
2002504552.tif 000055
［式中、Ｒ6はそれぞれ独立に水素、Ｃ3〜Ｃ8シクロアルキル、Ｃ1〜Ｃ4アルキルおよび(ＣＨ2)n−フェニル（ｎは０〜８の整数である）からなる群より選択され、Ｚは複素環であり、
Ｚは、Ｄ、Ｅ、
【化５６】
2002504552.tif 000056
（この場合、Ｄはそれぞれ独立にトリフルオロメチル、トリフルオロメトキシおよびＣ1〜Ｃ4アルコキシからなる群より選択され、Ｅはそれぞれ独立に、Ｈａｌ、ＯＨおよびＣ1〜Ｃ8アルキルからなる群より選択され、ｂは０〜２の整数であり、Ｚ''はフェニル、複
素環、シクロアルキルおよびナフタレンからなる群より選択され、Ｒ6''はそれぞれ独立に水素、Ｃ3〜Ｃ8シクロアルキル、Ｃ1〜Ｃ4アルキルおよび(ＣＨ2)m''−フェニル（ｍ''は０〜８の整数である）からなる群より選択され、ｎ''は０〜８の整数であり、ｘ''は１〜８の整数であり、Ｍ'は水素、Ｃ1〜Ｃ4アルキル、
【化５７】
2002504552.tif 000057
（この場合、Ｒ6'''はそれぞれ独立に水素、Ｃ3〜Ｃ8シクロアルキル、Ｃ1〜Ｃ4アルキルおよび(ＣＨ2)m'''−フェニル（ｍ'''は０〜８の整数である）からなる群より選択され、ｎ'''は０〜８の整数であり、ｘ'''は１〜８の整数であり、Ｑ'は水素またはＣ1〜Ｃ4アルキルであり、Ｚ'''はフェニル、複素環、シクロアルキルおよびナフタレンからなる群より選択される）からなる群より選択され、
基Ｍ'およびＺ''は任意に置換基、Ｄ'、Ｅ'または
【化５８】
2002504552.tif 000058
（この場合、Ｒ6''''はそれぞれ独立に水素、Ｃ3〜Ｃ8シクロアルキル、Ｃ1〜Ｃ4アルキルおよび(ＣＨ2)m''''−フェニル（ｍ''''は０〜８の整数である）からなる群より選択され、ｘ''''は０〜８の整数であり、Ｑ''は水素またはＣ1〜Ｃ4アルキルもしくはフェニルであり、Ｄ'は、それぞれ独立に、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシおよびＣ1〜Ｃ4アルコキシからなる群より選択され、Ｅ'は、それぞれ独立に、Ｈａｌ、ＯＨおよびＣ1〜Ｃ8アルキルからなる群より選択される）で置換されていてもよい）からなる群より選択される同種または異種の１〜３個の基で置換されていてもよい］であり、
Ｒ1はシクロペンテニルである請求項１記載の化合物、ならびにそれらの医薬的に許容される塩、光学異性体、および水和物。
【請求項１４２】  ＲはＲ2であり、
Ｒ2はＺであり、
Ｚはシクロアルキルであり、
Ｚは、Ｄ、Ｅ、
【化５９】
2002504552.tif 000059
（この場合、Ｄはそれぞれ独立にトリフルオロメチル、トリフルオロメトキシおよびＣ1〜Ｃ4アルコキシからなる群より選択され、Ｅはそれぞれ独立に、Ｈａｌ、ＯＨおよびＣ1〜Ｃ8アルキルからなる群より選択され、ｂは０〜２の整数であり、Ｚ''はフェニル、複素環、シクロアルキルおよびナフタレンからなる群より選択され、Ｒ6''はそれぞれ独立に水素、Ｃ3〜Ｃ8シクロアルキル、Ｃ1〜Ｃ4アルキルおよび(ＣＨ2)m''−フェニル（ｍ''は０〜８の整数である）からなる群より選択され、ｎ''は０〜８の整数であり、ｘ''は１〜８の整数であり、Ｍ'は水素、Ｃ1〜Ｃ4アルキル
【化６０】
2002504552.tif 000060
（この場合、Ｒ6'''はそれぞれ独立に水素、Ｃ3〜Ｃ8シクロアルキル、Ｃ1〜Ｃ4アルキルおよび(ＣＨ2)m'''−フェニル（ｍ'''は０〜８の整数である）からなる群より選択され、ｎ'''は０〜８の整数であり、ｘ'''は１〜８の整数であり、Ｑ'は水素またはＣ1〜Ｃ4アルキルであり、Ｚ'''はフェニル、複素環、シクロアルキルおよびナフタレンからなる群より選択される）からなる群より選択され、
基Ｍ'およびＺ''は任意に置換基、Ｄ'、Ｅ'または
【化６１】
2002504552.tif 000061
（この場合、Ｒ6''''はそれぞれ独立に水素、Ｃ3〜Ｃ8シクロアルキル、Ｃ1〜Ｃ4アルキルおよび(ＣＨ2)m''''−フェニル（ｍ''''は０〜８の整数である）からなる群より選択され、ｘ''''は０〜８の整数であり、Ｑ''は水素またはＣ1〜Ｃ4アルキルもしくはフェニルであり、Ｄ'は、それぞれ独立に、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシおよびＣ1〜Ｃ4アルコキシからなる群より選択され、Ｅ'は、それぞれ独立に、Ｈａｌ、ＯＨおよびＣ1〜Ｃ8アルキルからなる群より選択される）で置換されていてもよい）の群から選択される同種または異種の１〜３個の基で置換されていてもよく、
Ｒ1はシクロペンチル、シクロペンテニルおよびイソプロピルからなる群より選択される請求項１記載の化合物、ならびにそれらの医薬的に許容される塩、光学異性体、および水和物。
【請求項１４３】  Ｚは基Ｅで置換されている請求項１４２記載の化合物。
【請求項１４４】  ＥはＯＨである請求項１４３記載の化合物。
【請求項１４５】  トランス−２−［トランス−（４−アミノシクロヘキシル）アミノ］−６−［（４−ヒドロキシ）シクロヘキシルアミノ］−９−シクロペンチルプリン二塩酸塩；または
シス−２−［トランス−（４−アミノシクロヘキシル）アミノ］−６−［（４−ヒドロキシ）シクロヘキシルアミノ］−９−シクロペンチルプリン二塩酸塩である請求項１４４記載の化合物。
【請求項１４６】  Ｚは基
【化６２】
2002504552.tif 000062
（式中、Ｒ6''、ｘ''およびＭ'は請求項１４３において定義された通りである）で置換されている請求項１４２記載の化合物。
【請求項１４７】  Ｍ'は水素である請求項１４６記載の化合物。
【請求項１４８】  (Ｒ,Ｓ)−２−［トランス−（４−アミノシクロヘキシル）アミノ］−６−［（１−ヒドロキシメチル）シクロペンチルアミノ］−９−シクロペンチルプリン二塩酸塩である請求項１４７記載の化合物。
【請求項１４９】  ＲはＲ2であり、
Ｒ2は
【化６３】
2002504552.tif 000063
［この場合、Ｒ6はそれぞれ独立に水素、Ｃ3〜Ｃ8シクロアルキルであるが、少なくとも１個のＲ6はＣ3〜Ｃ8シクロアルキルであり、ｎは１〜８の整数であり、Ｚはシクロアルキルであり、
Ｚは、Ｄ、Ｅ、
【化６４】
2002504552.tif 000064
（この場合、Ｄはそれぞれ独立にトリフルオロメチル、トリフルオロメトキシおよびＣ1〜Ｃ4アルコキシからなる群より選択され、Ｅはそれぞれ独立に、Ｈａｌ、ＯＨおよびＣ1〜Ｃ8アルキルからなる群より選択され、ｂは０〜２の整数であり、Ｚ''はフェニル、複素環、シクロアルキルおよびナフタレンからなる群より選択され、Ｒ6''はそれぞれ独立に水素、Ｃ3〜Ｃ8シクロアルキル、Ｃ1〜Ｃ4アルキルおよび(ＣＨ2)m''−フェニル（ｍ''は０〜８の整数である）からなる群より選択され、ｎ''は０〜８の整数であり、ｘ''は１〜８の整数であり、Ｍ'は水素、Ｃ1〜Ｃ4アルキル、
【化６５】
2002504552.tif 000065
（この場合、Ｒ6'''はそれぞれ独立に水素、Ｃ3〜Ｃ8シクロアルキル、Ｃ1〜Ｃ4アルキルおよび(ＣＨ2)m'''−フェニル（ｍ'''は０〜８の整数である）からなる群より選択され、ｎ'''は０〜８の整数であり、ｘ'''は１〜８の整数であり、Ｑ'は水素またはＣ1〜Ｃ4アルキルであり、Ｚ'''はフェニル、複素環、シクロアルキルおよびナフタレンからなる群より選択される）からなる群より選択され、
基Ｍ'およびＺ''は任意に置換基、Ｄ'、Ｅ'または
【化６６】
2002504552.tif 000066
（この場合、Ｒ6''''はそれぞれ独立に水素、Ｃ3〜Ｃ8シクロアルキル、Ｃ1〜Ｃ4アルキルおよび(ＣＨ2)m''''−フェニル（ｍ''''は０〜８の整数である）からなる群より選択され、ｘ''''は０〜８の整数であり、Ｑ''は水素またはＣ1〜Ｃ4アルキルもしくはフェニルであり、Ｄ'は、それぞれ独立に、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシおよびＣ1〜Ｃ4アルコキシからなる群より選択され、Ｅ'は、それぞれ独立に、Ｈａｌ、ＯＨおよびＣ1〜Ｃ8アルキルからなる群より選択される）で置換されていてもよい）からなる群より選択される同種または異種の１〜３個の基で置換されていてもよい］であり、
Ｒ1はシクロペンチル、シクロペンテニルおよびイソプロピルからなる群より選択される請求項１記載の化合物、ならびにそれらの医薬的に許容される塩、光学異性体、および水和物。
【請求項１５０】  ＲはＲ2であり、
Ｒ2は
【化６７】
2002504552.tif 000067
［この場合、Ｒ6はそれぞれ独立に水素、Ｃ1〜Ｃ4アルキルおよび(ＣＨ2)n'−フェニル（ｎ'は０〜８の整数である）からなる群より選択され、ｎは１〜８の整数であり、Ｚはシクロアルキルであり、
Ｚは、Ｄ、
【化６８】
2002504552.tif 000068
（この場合、Ｄはそれぞれ、独立にトリフルオロメチル、トリフルオロメトキシおよびＣ1〜Ｃ4アルコキシからなる群より選択され、ｂは０〜２の整数であり、Ｚ''はフェニル、複素環、シクロアルキルおよびナフタレンからなる群より選択され、Ｒ6''はそれぞれ独
立に水素、Ｃ3〜Ｃ8シクロアルキル、Ｃ1〜Ｃ4アルキルおよび(ＣＨ2)m''−フェニル（ｍ''は０〜８の整数である）からなる群より選択され、ｎ''は０〜８の整数であり、ｘ''は１〜８の整数であり、Ｍ'は水素、Ｃ1〜Ｃ4アルキル、
【化６９】
2002504552.tif 000069
（この場合、Ｒ6'''はそれぞれ独立に水素、Ｃ3〜Ｃ8シクロアルキル、Ｃ1〜Ｃ4アルキルおよび(ＣＨ2)m'''−フェニル（ｍ'''は０〜８の整数である）からなる群より選択され、ｎ'''は０〜８の整数であり、ｘ'''は１〜８の整数であり、Ｑ'は水素またはＣ1〜Ｃ4アルキルであり、Ｚ'''はフェニル、複素環、シクロアルキルおよびナフタレンからなる群より選択される）からなる群より選択され、
基Ｍ'およびＺ''は任意に置換基、Ｄ'、Ｅ'または
【化７０】
2002504552.tif 000070
（この場合、Ｒ6''''はそれぞれ独立に水素、Ｃ3〜Ｃ8シクロアルキル、Ｃ1〜Ｃ4アルキルおよび(ＣＨ2)m''''−フェニル（ｍ''''は０〜８の整数である）からなる群より選択され、ｘ''''は０〜８の整数であり、Ｑ''は水素またはＣ1〜Ｃ4アルキルもしくはフェニルであり、Ｄ'は、それぞれ独立に、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシおよびＣ1〜Ｃ4アルコキシからなる群より選択され、Ｅ'は、それぞれ独立に、Ｈａｌ、ＯＨおよびＣ1〜Ｃ8アルキルからなる群より選択される）で置換されていてもよい）の群から選択される同種または異種の１〜３個の基で置換されていてもよい］であり、
Ｒ1はシクロペンチルおよびイソプロピルからなる群より選択される請求項１記載の化合物、ならびにそれらの医薬的に許容される塩、光学異性体、および水和物。
【請求項１５１】  Ｚは基
【化７１】
2002504552.tif 000071
（式中、Ｒ6''、ｘ''およびＭ'は請求項１４６において定義した通りである）で置換されている請求項１５０記載の化合物。
【請求項１５２】  Ｍ'は水素である請求項１５１記載の化合物。
【請求項１５３】  ２−［トランス−（４−アミノシクロヘキシル）アミノ］−６−［４−（ヒドロキシメチル）シクロヘキサンメチルアミノ］−９−シクロペンチルプリン二塩酸塩である請求項１５２記載の化合物。
【請求項１５４】  ＲはＲ2であり、Ｒ2は、
【化７２】
2002504552.tif 000072
［式中、Ｒ6はそれぞれ独立に水素、Ｃ3〜Ｃ8シクロアルキル、Ｃ1〜Ｃ4アルキルおよび(ＣＨ2)n−フェニル（ｎは０〜８の整数である）からなる群より選択され、Ｚはシクロアルキルであり、
Ｚは、Ｄ、Ｅ、
【化７３】
2002504552.tif 000073
（この場合、Ｄはそれぞれ独立にトリフルオロメチル、トリフルオロメトキシおよびＣ1〜Ｃ4アルコキシからなる群より選択され、Ｅはそれぞれ独立に、Ｈａｌ、ＯＨおよびＣ1〜Ｃ8アルキルからなる群より選択され、ｂは０〜２の整数であり、Ｚ''はフェニル、複素環、シクロアルキルおよびナフタレンからなる群より選択され、Ｒ6''はそれぞれ独立に水素、Ｃ3〜Ｃ8シクロアルキル、Ｃ1〜Ｃ4アルキルおよび(ＣＨ2)m''−フェニル（ｍ''は０〜８の整数である）からなる群より選択され、ｎ''は０〜８の整数であり、ｘ''は１〜８の整数であり、Ｍ'は水素、Ｃ1〜Ｃ4アルキル、
【化７４】
2002504552.tif 000074
（この場合、Ｒ6'''はそれぞれ独立に水素、Ｃ3〜Ｃ8シクロアルキル、Ｃ1〜Ｃ4アルキルおよび(ＣＨ2)m'''−フェニル（ｍ'''は０〜８の整数である）からなる群より選択され、ｎ'''は０〜８の整数であり、ｘ'''は１〜８の整数であり、Ｑ'は水素またはＣ1〜Ｃ4アルキルであり、Ｚ'''はフェニル、複素環、シクロアルキルおよびナフタレンからなる群より選択される）からなる群より選択され、
基Ｍ'およびＺ''は任意に置換基、Ｄ'、Ｅ'または
【化７５】
2002504552.tif 000075
（この場合、Ｒ6''''はそれぞれ独立に水素、Ｃ3〜Ｃ8シクロアルキル、Ｃ1〜Ｃ4アルキ
ルおよび(ＣＨ2)m''''−フェニル（ｍ''''は１〜８の整数である）からなる群より選択され、ｘ''''は０〜８の整数であり、Ｑ''は水素またはＣ1〜Ｃ4アルキルもしくはフェニルであり、Ｄ'は、それぞれ独立に、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシおよびＣ1〜Ｃ4アルコキシからなる群より選択され、Ｅ'は、それぞれ独立に、Ｈａｌ、ＯＨおよびＣ1〜Ｃ8アルキルからなる群より選択される）で置換されていてもよい）の群から選択される同種または異種の１〜３個の基で置換されていてもよい］であり、
Ｒ1はシクロペンテニルである請求項１記載の化合物、ならびにそれらの医薬的に許容される塩、光学異性体、および水和物。
【請求項１５５】  ＲはＲ2ＮＨ−であり、
この場合、Ｒ2は、Ｄ、Ｅ、
【化７６】
2002504552.tif 000076
［この場合、Ｄはそれぞれ独立にトリフルオロメチル、トリフルオロメトキシおよびＣ1〜Ｃ4アルコキシからなる群より選択され、Ｅはそれぞれ独立に、Ｈａｌ、ＯＨおよびＣ1〜Ｃ8アルキルからなる群より選択され、ｂは０〜２の整数であり、Ｚ''はフェニル、複素環、シクロアルキルおよびナフタレンからなる群より選択され、Ｒ6''はそれぞれ独立に水素、Ｃ3〜Ｃ8シクロアルキル、Ｃ1〜Ｃ4アルキルおよび(ＣＨ2)m''−フェニル（ｍ''は０〜８の整数である）からなる群より選択され、ｎ''は０〜８の整数であり、ｘ''は１〜８の整数であり、Ｍ'は水素、Ｃ1〜Ｃ4アルキル、
【化７７】
2002504552.tif 000077
（この場合、Ｒ6'''はそれぞれ独立に水素、Ｃ3〜Ｃ8シクロアルキル、Ｃ1〜Ｃ4アルキルおよび(ＣＨ2)m'''−フェニル（ｍ'''は０〜８の整数である）からなる群より選択され、ｎ'''は０〜８の整数であり、ｘ'''は１〜８の整数であり、Ｑ'は水素またはＣ1〜Ｃ4アルキルであり、Ｚ'''はフェニル、複素環、シクロアルキルおよびナフタレンからなる群より選択される）からなる群より選択され、
基Ｍ'およびＺ''は任意に置換基、Ｄ'、Ｅ'または
【化７８】
2002504552.tif 000078
（この場合、Ｒ6''''はそれぞれ独立に水素、Ｃ3〜Ｃ8シクロアルキル、Ｃ1〜Ｃ4アルキ
ルおよび(ＣＨ2)m''''−フェニル（ｍ''''は０〜８の整数である）からなる群より選択され、ｘ''''は０〜８の整数であり、Ｑ''は水素またはＣ1〜Ｃ4アルキルであり、Ｄ'は、それぞれ独立に、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシおよびＣ1〜Ｃ4アルコキシからなる群より選択され、Ｅ'は、それぞれ独立に、Ｈａｌ、ＯＨおよびＣ1〜Ｃ8アルキルからなる群より選択される）で置換されていてもよい］の群から選択される同種または異種の１〜３個の基で置換されていてもよいＣ9〜Ｃ12アルキルであり、
Ｒ1はシクロペンチル、シクロペンテニルおよびイソプロピルからなる群より選択される請求項１記載の化合物、ならびにそれらの医薬的に許容される塩、光学異性体、および水和物。
【請求項１５６】  ＲはＲ2ＮＨ−であり、
Ｒ2は、
【化７９】
2002504552.tif 000079
［式中、Ｒ6は独立に水素、Ｃ3〜Ｃ8シクロアルキル、Ｃ1〜Ｃ4アルキルおよび(ＣＨ2)m−フェニル（ｍは０〜８の整数である）からなる群より選択され、ｘは１〜８の整数であり、Ｍは水素、Ｃ1〜Ｃ4アルキル、
【化８０】
2002504552.tif 000080
（この場合、Ｒ6'はそれぞれ独立に水素、Ｃ3〜Ｃ8シクロアルキル、Ｃ1〜Ｃ4アルキルおよび(ＣＨ2)m'−フェニル（ｍ'は０〜８の整数である）からなる群より選択され、ｎ'は０〜８の整数であり、ｘ'は１〜８の整数であり、Ｑは水素またはＣ1〜Ｃ4アルキルであり、Ｚ'はフェニル、複素環、シクロアルキルおよびナフタレンからなる群より選択される）からなる群より選択される］であり、
Ｒ1はシクロペンチル、シクロペンテニルおよびイソプロピルからなる群より選択される請求項１記載の化合物、ならびにそれらの医薬的に許容される塩、光学異性体、および水和物。
【請求項１５７】  ＲはＲ2ＮＨ−であり、
Ｒ2は
【化８１】
2002504552.tif 000081
［式中、Ｒ6は独立に水素、Ｃ3〜Ｃ8シクロアルキル、Ｃ1〜Ｃ4アルキルおよび(ＣＨ2)m−フェニル（ｍは０〜８の整数である）からなる群より選択され、ｎは０〜８の整数であり、Ｚはナフタレンであり、Ｚは、基Ｄ、Ｅ、
【化８２】
2002504552.tif 000082
（この場合、Ｄはそれぞれ独立にトリフルオロメチル、トリフルオロメトキシおよびＣ1〜Ｃ4アルコキシからなる群より選択され、Ｅはそれぞれ独立に、Ｈａｌ、ＯＨおよびＣ1〜Ｃ8アルキルからなる群より選択され、ｂは０〜２の整数であり、Ｚ''はフェニル、複素環、シクロアルキルおよびナフタレンからなる群より選択され、Ｒ6''はそれぞれ独立に水素、Ｃ3〜Ｃ8シクロアルキル、Ｃ1〜Ｃ4アルキルおよび(ＣＨ2)m''−フェニル（ｍ''は０〜８の整数である）からなる群より選択され、ｎ''は０〜８の整数であり、ｘ''は１〜８の整数であり、Ｍ'は水素、Ｃ1〜Ｃ4アルキル、
【化８３】
2002504552.tif 000083
（この場合、Ｒ6'''はそれぞれ独立に水素、Ｃ3〜Ｃ8シクロアルキル、Ｃ1〜Ｃ4アルキルおよび(ＣＨ2)m'''−フェニル（ｍ'''は０〜８の整数である）からなる群より選択され、ｎ'''は０〜８の整数であり、ｘ'''は１〜８の整数であり、Ｑ'は水素またはＣ1〜Ｃ4アルキルであり、Ｚ'''はフェニル、複素環、シクロアルキルおよびナフタレンからなる群より選択される）からなる群より選択され、
基Ｍ'およびＺ''は任意に置換基、Ｄ'、Ｅ'または
【化８４】
2002504552.tif 000084
（この場合、Ｒ6''''はそれぞれ独立に水素、Ｃ3〜Ｃ8シクロアルキル、Ｃ1〜Ｃ4アルキルおよび(ＣＨ2)m''''−フェニル（ｍ''''は０〜８の整数である）からなる群より選択され、ｘ''''は０〜８の整数であり、Ｑ''は水素またはＣ1〜Ｃ4アルキルもしくはフェニルであり、Ｄ'は、それぞれ独立に、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシおよびＣ1〜Ｃ4アルコキシからなる群より選択され、Ｅ'は、それぞれ独立に、Ｈａｌ、ＯＨおよびＣ1〜Ｃ8アルキルからなる群より選択される）で置換されていてもよい）の群から選択される同種または異種の１〜３個の基で置換されていてもよい］であり、
Ｒ1はシクロペンチル、シクロペンテニルおよびイソプロピルからなる群より選択される請求項１記載の化合物、ならびにそれらの医薬的に許容される塩、光学異性体、および水和物。
【請求項１５８】  ＲはＲ2ＮＨ−であり、
Ｒ2はＺであり、
Ｚはフェニルであり、
Ｚは、基Ｄ、Ｅ、
【化８５】
2002504552.tif 000085
［この場合、Ｄはそれぞれ独立にトリフルオロメチル、トリフルオロメトキシおよびＣ1〜Ｃ4アルコキシからなる群より選択され、Ｅはそれぞれ独立に、Ｈａｌ、ＯＨおよびＣ1〜Ｃ8アルキルからなる群より選択され、ｂは０〜２の整数であり、Ｚ''はフェニル、複素環、シクロアルキルおよびナフタレンからなる群より選択され、Ｒ6''はそれぞれ独立に水素、Ｃ3〜Ｃ8シクロアルキル、Ｃ1〜Ｃ4アルキルおよび(ＣＨ2)m''−フェニル（ｍ''は０〜８の整数である）からなる群より選択され、ｎ''は０〜８の整数であり、ｘ''は１〜８の整数であり、Ｍ'は水素、Ｃ1〜Ｃ4アルキル、
【化８６】
2002504552.tif 000086
（この場合、Ｒ6'''はそれぞれ独立に水素、Ｃ3〜Ｃ8シクロアルキル、Ｃ1〜Ｃ4アルキルおよび(ＣＨ2)m'''−フェニル（ｍ'''は０〜８の整数である）からなる群より選択され、ｎ'''は０〜８の整数であり、ｘ'''は１〜８の整数であり、Ｑ'は水素またはＣ1〜Ｃ4アルキルであり、Ｚ'''はフェニル、複素環、シクロアルキルおよびナフタレンからなる群より選択される）からなる群より選択され、
基Ｍ'およびＺ''は任意に置換基、Ｄ'、Ｅ'または
【化８７】
2002504552.tif 000087
（この場合、Ｒ6''''はそれぞれ独立に水素、Ｃ3〜Ｃ8シクロアルキル、Ｃ1〜Ｃ4アルキルおよび(ＣＨ2)m''''−フェニル（ｍ''''は０〜８の整数である）からなる群より選択され、ｘ''''は０〜８の整数であり、Ｑ''は水素またはＣ1〜Ｃ4アルキルもしくはフェニルであり、Ｄ'は、それぞれ独立に、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシおよびＣ1〜Ｃ4アルコキシからなる群より選択され、Ｅ'は、それぞれ独立に、Ｈａｌ、ＯＨおよびＣ1〜Ｃ8アルキルからなる群より選択される）で置換されていてもよい］の群から選択される同種または異種の１〜３個の基で置換されていてもよく、
Ｒ1はシクロペンチル、シクロペンテニルおよびイソプロピルからなる群より選択される請求項１記載の化合物、ならびにそれらの医薬的に許容される塩、光学異性体、および水和物。
【請求項１５９】  Ｚは基Ｅで置換されている請求項１５８記載の化合物。
【請求項１６０】  ＥはＨａｌである請求項１５９記載の化合物。
【請求項１６１】  ２−［トランス−（４−アミノシクロヘキシル）アミノ］−６−［２,６−ジクロロフェニルヒドラジノ］−９−シクロペンチルプリン二塩酸塩；
２−［トランス−（４−アミノシクロヘキシル）アミノ］−６−（２−クロロフェニルヒドラジノ）−９−シクロペンチルプリン二塩酸塩；
２−［トランス−（４−アミノシクロヘキシル）アミノ］−６−［２−フルオロフェニルヒドラジノ］−９−シクロペンチルプリン二塩酸塩；または
２−［トランス−（４−アミノシクロヘキシル）アミノ］−６−（２,４−ジクロロフェニルヒドラジノ）−９−シクロペンチルプリン二塩酸塩である請求項１６０記載の化合物。
【請求項１６２】  ＲはＲ2ＮＨ−であり、
Ｒ2は
【化８８】
2002504552.tif 000088
［式中、Ｒ6はそれぞれ独立に水素またはＣ3〜Ｃ8シクロアルキルであるが少なくとも１個のＲ6はＣ3〜Ｃ8シクロアルキルであり、ｎは１〜８の整数であり、Ｚはフェニルであり、Ｚは、基Ｄ、Ｅ、
【化８９】
2002504552.tif 000089
（この場合、Ｄはそれぞれ独立にトリフルオロメチル、トリフルオロメトキシおよびＣ1〜Ｃ4アルコキシからなる群より選択され、Ｅはそれぞれ独立に、Ｈａｌ、ＯＨおよびＣ1〜Ｃ8アルキルからなる群より選択され、ｂは０〜２の整数であり、Ｚ''はフェニル、複素環、シクロアルキルおよびナフタレンからなる群より選択され、Ｒ6''はそれぞれ独立に水素、Ｃ3〜Ｃ8シクロアルキル、Ｃ1〜Ｃ4アルキルおよび(ＣＨ2)m''−フェニル（ｍ''は０〜８の整数である）からなる群より選択され、ｎ''は０〜８の整数であり、ｘ''は１〜８の整数であり、Ｍ'は水素、Ｃ1〜Ｃ4アルキル、
【化９０】
2002504552.tif 000090
（この場合、Ｒ6'''はそれぞれ独立に水素、Ｃ3〜Ｃ8シクロアルキル、Ｃ1〜Ｃ4アルキルおよび(ＣＨ2)m'''−フェニル（ｍ'''は０〜８の整数である）からなる群より選択され、
ｎ'''は０〜８の整数であり、ｘ'''は１〜８の整数であり、Ｑ'は水素またはＣ1〜Ｃ4アルキルであり、Ｚ'''はフェニル、複素環、シクロアルキルおよびナフタレンからなる群より選択される）からなる群より選択され、
基Ｍ'およびＺ''は任意に置換基、Ｄ'、Ｅ'または
【化９１】
2002504552.tif 000091
（この場合、Ｒ6''''はそれぞれ独立に水素、Ｃ3〜Ｃ8シクロアルキル、Ｃ1〜Ｃ4アルキルおよび(ＣＨ2)m''''−フェニル（ｍ''''は０〜８の整数である）からなる群より選択され、ｘ''''は０〜８の整数であり、Ｑ''は水素またはＣ1〜Ｃ4アルキルもしくはフェニルであり、Ｄ'は、それぞれ独立に、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシおよびＣ1〜Ｃ4アルコキシからなる群より選択され、Ｅ'は、それぞれ独立に、Ｈａｌ、ＯＨおよびＣ1〜Ｃ8アルキルからなる群より選択される）で置換されていてもよい）の群から選択される同種または異種の１〜３個の基で置換されていてもよい］であり、
Ｒ1はシクロペンチル、シクロペンテニルおよびイソプロピルからなる群より選択される請求項１記載の化合物、ならびにそれらの医薬的に許容される塩、光学異性体、および水和物。
【請求項１６３】  ＲはＲ2ＮＨ−であり、
Ｒ2は
【化９２】
2002504552.tif 000092
［式中、Ｒ6はそれぞれ独立に水素、Ｃ1〜Ｃ4アルキルおよび(ＣＨ2)m−フェニル（ｍは０〜８の整数である）からなる群より選択され、ｎは１〜８の整数であり、Ｚはフェニルであり、
Ｚは、Ｄ、
【化９３】
2002504552.tif 000093
（この場合、Ｄはそれぞれ独立にトリフルオロメチル、トリフルオロメトキシおよびＣ1〜Ｃ4アルコキシからなる群より選択され、Ｅはそれぞれ独立に、Ｈａｌ、ＯＨおよびＣ1〜Ｃ8アルキルからなる群より選択され、ｂは０〜２の整数であり、Ｚ''はフェニル、複素環、シクロアルキルおよびナフタレンからなる群より選択され、Ｒ6''はそれぞれ独立に水素、Ｃ3〜Ｃ8シクロアルキル、Ｃ1〜Ｃ4アルキルおよび(ＣＨ2)m''−フェニル（ｍ''
は０〜８の整数である）からなる群より選択され、ｎ''は０〜８の整数であり、ｘ''は１〜８の整数であり、Ｍ'は水素、Ｃ1〜Ｃ4アルキル、
【化９４】
2002504552.tif 000094
（この場合、Ｒ6'''はそれぞれ独立に水素、Ｃ3〜Ｃ8シクロアルキル、Ｃ1〜Ｃ4アルキルおよび(ＣＨ2)m'''−フェニル（ｍ'''は０〜８の整数である）からなる群より選択され、ｎ'''は０〜８の整数であり、ｘ'''は１〜８の整数であり、Ｑ'は水素またはＣ1〜Ｃ4アルキルであり、Ｚ'''はフェニル、複素環、シクロアルキルおよびナフタレンからなる群より選択される）からなる群より選択され、
Ｍ'およびＺ''は任意に置換基、Ｄ'、Ｅ'または
【化９５】
2002504552.tif 000095
（この場合、Ｒ6''''はそれぞれ独立に水素、Ｃ3〜Ｃ8シクロアルキル、Ｃ1〜Ｃ4アルキルおよび(ＣＨ2)m''''−フェニル（ｍ''''は０〜８の整数である）からなる群より選択され、ｘ''''は０〜８の整数であり、Ｑ''は水素またはＣ1〜Ｃ4アルキルもしくはフェニルであり、Ｄ'は、それぞれ独立に、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシおよびＣ1〜Ｃ4アルコキシからなる群より選択され、Ｅ'は、それぞれ独立に、Ｈａｌ、ＯＨおよびＣ1〜Ｃ8アルキルからなる群より選択される）で置換されていてもよい）の群から選択される同種または異種の１〜３個の基で置換されていてもよい］であり、
Ｒ1はシクロペンチルおよびイソプロピルからなる群より選択される請求項１記載の化合物、ならびにそれらの医薬的に許容される塩、光学異性体、および水和物。
【請求項１６４】  ＲはＲ2ＮＨ−であり、Ｒ2は
【化９６】
2002504552.tif 000096
［式中、Ｒ6はそれぞれ独立に水素、Ｃ3〜Ｃ8シクロアルキル、Ｃ1〜Ｃ4アルキルおよび(ＣＨ2)m−フェニル（ｍは０〜８の整数である）からなる群より選択され、ｎは０〜８の整数であり、Ｚはフェニルであり、Ｚは、Ｄ、Ｅ、
【化９７】
2002504552.tif 000097
（この場合、Ｄはそれぞれ独立にトリフルオロメチル、トリフルオロメトキシおよびＣ1〜Ｃ4アルコキシからなる群より選択され、Ｅはそれぞれ独立に、Ｈａｌ、ＯＨおよびＣ1〜Ｃ8アルキルからなる群より選択され、ｂは０〜２の整数であり、Ｚ''はフェニル、複素環、シクロアルキルおよびナフタレンからなる群より選択され、Ｒ6''はそれぞれ独立に水素、Ｃ3〜Ｃ8シクロアルキル、Ｃ1〜Ｃ4アルキルおよび(ＣＨ2)m''−フェニル（ｍ''は０〜８の整数である）からなる群より選択され、ｎ''は０〜８の整数であり、ｘ''は１〜８の整数であり、Ｍ'は水素、Ｃ1〜Ｃ4アルキル、
【化９８】
2002504552.tif 000098
（この場合、Ｒ6'''はそれぞれ独立に水素、Ｃ3〜Ｃ8シクロアルキル、Ｃ1〜Ｃ4アルキルおよび(ＣＨ2)m'''−フェニル（ｍ'''は０〜８の整数である）からなる群より選択され、ｎ'''は０〜８の整数であり、ｘ'''は１〜８の整数であり、Ｑ'は水素またはＣ1〜Ｃ4アルキルであり、Ｚ'''はフェニル、複素環、シクロアルキルおよびナフタレンからなる群より選択される）からなる群より選択され、
Ｍ'およびＺ''は任意に置換基、Ｄ'、Ｅ'または
【化９９】
2002504552.tif 000099
（この場合、Ｒ6''''はそれぞれ独立に水素、Ｃ3〜Ｃ8シクロアルキル、Ｃ1〜Ｃ4アルキルおよび(ＣＨ2)m''''−フェニル（ｍ''''は０〜８の整数である）からなる群より選択され、ｘ''''は０〜８の整数であり、Ｑ''は水素またはＣ1〜Ｃ4アルキルもしくはフェニルであり、Ｄ'は、それぞれ独立に、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシおよびＣ1〜Ｃ4アルコキシからなる群より選択され、Ｅ'は、それぞれ独立に、Ｈａｌ、ＯＨおよびＣ1〜Ｃ8アルキルからなる群より選択される）で置換されていてもよい）の群から選択される同種または異種の１〜３個の基で置換されていてもよい］であり、
Ｒ1はシクロペンテニルである請求項１記載の化合物、ならびにそれらの医薬的に許容される塩、光学異性体、および水和物。
【請求項１６５】  ＲはＲ2ＮＨ−であり、
Ｒ2はＺであり、
Ｚは、Ｄ、Ｅ、
【化１００】
2002504552.tif 000100
［この場合、Ｄはそれぞれ独立にトリフルオロメチル、トリフルオロメトキシおよびＣ1〜Ｃ4アルコキシからなる群より選択され、Ｅはそれぞれ独立に、Ｈａｌ、ＯＨおよびＣ1〜Ｃ8アルキルからなる群より選択され、ｂは０〜２の整数であり、Ｚ''はフェニル、複素環、シクロアルキルおよびナフタレンからなる群より選択され、Ｒ6''はそれぞれ独立に水素、Ｃ3〜Ｃ8シクロアルキル、Ｃ1〜Ｃ4アルキルおよび(ＣＨ2)m''−フェニル（ｍ''は０〜８の整数である）からなる群より選択され、ｎ''は０〜８の整数であり、ｘ''は１〜８の整数であり、Ｍ'は水素、Ｃ1〜Ｃ4アルキル、
【化１０１】
2002504552.tif 000101
（この場合、Ｒ6'''はそれぞれ独立に水素、Ｃ3〜Ｃ8シクロアルキル、Ｃ1〜Ｃ4アルキルおよび(ＣＨ2)m'''−フェニル（ｍ'''は０〜８の整数である）からなる群より選択され、ｎ'''は０〜８の整数であり、ｘ'''は１〜８の整数であり、Ｑ'は水素またはＣ1〜Ｃ4アルキルであり、Ｚ'''はフェニル、複素環、シクロアルキルおよびナフタレンからなる群より選択される）からなる群より選択され、
基Ｍ'およびＺ''は任意に置換基、Ｄ'、Ｅ'または
【化１０２】
2002504552.tif 000102
（この場合、Ｒ6''''はそれぞれ独立に水素、Ｃ3〜Ｃ8シクロアルキル、Ｃ1〜Ｃ4アルキルおよび(ＣＨ2)m''''−フェニル（ｍ''''は０〜８の整数である）からなる群より選択され、ｘ''''は０〜８の整数であり、Ｑ''は水素またはＣ1〜Ｃ4アルキルもしくはフェニルであり、Ｄ'は、それぞれ独立に、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシおよびＣ1〜Ｃ4アルコキシからなる群より選択され、Ｅ'は、それぞれ独立に、Ｈａｌ、ＯＨおよびＣ1〜Ｃ8アルキルからなる群より選択される）で置換されていてもよい］の群から選択される同種または異種の１〜３個の基で置換されていてもよい複素環であり、
Ｒ1はシクロペンチル、シクロペンテニルおよびイソプロピルからなる群より選択される請求項１記載の化合物、ならびにそれらの医薬的に許容される塩、光学異性体、および水和物。
【請求項１６６】  ＲはＲ2ＮＨ−であり、
Ｒ2は、
【化１０３】
2002504552.tif 000103
［式中、Ｒ6はそれぞれ独立に水素またはＣ3〜Ｃ8シクロアルキルであるが少なくとも１個のＲ6はＣ3〜Ｃ8シクロアルキルであり、ｎは１〜８の整数であり、Ｚは複素環であり、
Ｚは、Ｄ、Ｅ、
【化１０４】
2002504552.tif 000104
（この場合、Ｄはそれぞれ独立にトリフルオロメチル、トリフルオロメトキシおよびＣ1〜Ｃ4アルコキシからなる群より選択され、Ｅはそれぞれ独立に、Ｈａｌ、ＯＨおよびＣ1〜Ｃ8アルキルからなる群より選択され、ｂは０〜２の整数であり、Ｚ''はフェニル、複素環、シクロアルキルおよびナフタレンからなる群より選択され、Ｒ6''はそれぞれ独立に水素、Ｃ3〜Ｃ8シクロアルキル、Ｃ1〜Ｃ4アルキルおよび(ＣＨ2)m''−フェニル（ｍ''は０〜８の整数である）からなる群より選択され、ｎ''は０〜８の整数であり、ｘ''は１〜８の整数であり、Ｍ'は水素、Ｃ1〜Ｃ4アルキル、
【化１０５】
2002504552.tif 000105
（この場合、Ｒ6'''はそれぞれ独立に水素、Ｃ3〜Ｃ8シクロアルキル、Ｃ1〜Ｃ4アルキルおよび(ＣＨ2)m'''−フェニル（ｍ'''は０〜８の整数である）からなる群より選択され、ｎ'''は０〜８の整数であり、ｘ'''は１〜８の整数であり、Ｑ'は水素またはＣ1〜Ｃ4アルキルであり、Ｚ'''はフェニル、複素環、シクロアルキルおよびナフタレンからなる群より選択される）からなる群より選択され、
基Ｍ'およびＺ''は任意に置換基、Ｄ'、Ｅ'または
【化１０６】
2002504552.tif 000106
（この場合、Ｒ6''''はそれぞれ独立に水素、Ｃ3〜Ｃ8シクロアルキル、Ｃ1〜Ｃ4アルキルおよび(ＣＨ2)m''''−フェニル（ｍ''''は０〜８の整数である）からなる群より選択さ
れ、ｘ''''は０〜８の整数であり、Ｑ''は水素またはＣ1〜Ｃ4アルキルもしくはフェニルであり、Ｄ'は、それぞれ独立に、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシおよびＣ1〜Ｃ4アルコキシからなる群より選択され、Ｅ'は、それぞれ独立に、Ｈａｌ、ＯＨおよびＣ1〜Ｃ8アルキルからなる群より選択される）で置換されていてもよい）の群から選択される同種または異種の１〜３個の基で置換されていてもよい］であり、
Ｒ1はシクロペンチル、シクロペンテニルおよびイソプロピルからなる群より選択される請求項１記載の化合物、ならびにそれらの医薬的に許容される塩、光学異性体、および水和物。
【請求項１６７】  ＲはＲ2ＮＨ−であり、Ｒ2は、
【化１０７】
2002504552.tif 000107
［式中、Ｒ6はそれぞれ独立に水素、Ｃ1〜Ｃ4アルキルおよび(ＣＨ2)m−フェニル（ｍは０〜８の整数である）からなる群より選択され、ｎは１〜８の整数であり、Ｚは複素環であり、
Ｚは、Ｄ、
【化１０８】
2002504552.tif 000108
（この場合、Ｄはそれぞれ独立にトリフルオロメチル、トリフルオロメトキシおよびＣ1〜Ｃ4アルコキシからなる群より選択され、Ｅはそれぞれ独立に、Ｈａｌ、ＯＨおよびＣ1〜Ｃ8アルキルからなる群より選択され、ｂは０〜２の整数であり、Ｚ''はフェニル、複素環、シクロアルキルおよびナフタレンからなる群より選択され、Ｒ6''はそれぞれ独立に水素、Ｃ3〜Ｃ8シクロアルキル、Ｃ1〜Ｃ4アルキルおよび(ＣＨ2)m''−フェニル（ｍ''は０〜８の整数である）からなる群より選択され、ｎ''は０〜８の整数であり、ｘ''は１〜８の整数であり、Ｍ'は水素、Ｃ1〜Ｃ4アルキル、
【化１０９】
2002504552.tif 000109
（この場合、Ｒ6'''はそれぞれ独立に水素、Ｃ3〜Ｃ8シクロアルキル、Ｃ1〜Ｃ4アルキルおよび(ＣＨ2)m'''−フェニル（ｍ'''は０〜８の整数である）からなる群より選択され、ｎ'''は０〜８の整数であり、ｘ'''は１〜８の整数であり、Ｑ'は水素またはＣ1〜Ｃ4アルキルであり、Ｚ'''はフェニル、複素環、シクロアルキルおよびナフタレンからなる群より選択される）からなる群より選択され、
Ｍ'およびＺ''は任意に置換基、Ｄ'、Ｅ'または
【化１１０】
2002504552.tif 000110
（この場合、Ｒ6''''はそれぞれ独立に水素、Ｃ3〜Ｃ8シクロアルキル、Ｃ1〜Ｃ4アルキルおよび(ＣＨ2)m''''−フェニル（ｍ''''は０〜８の整数である）からなる群より選択され、ｘ''''は０〜８の整数であり、Ｑ''は水素またはＣ1〜Ｃ4アルキルもしくはフェニルであり、Ｄ'は、それぞれ独立に、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシおよびＣ1〜Ｃ4アルコキシからなる群より選択され、Ｅ'は、それぞれ独立に、Ｈａｌ、ＯＨおよびＣ1〜Ｃ8アルキルからなる群より選択される）で置換されていてもよい）の群から選択される同種または異種の１〜３個の基で置換されていてもよい］であり、
Ｒ1はシクロペンチルおよびイソプロピルからなる群より選択される請求項１記載の化合物、ならびにそれらの医薬的に許容される塩、光学異性体、および水和物。
【請求項１６８】  ＲはＲ2ＮＨ−であり、
Ｒ2は、
【化１１１】
2002504552.tif 000111
［式中、Ｒ6はそれぞれ独立に水素、Ｃ3〜Ｃ8シクロアルキル、Ｃ1〜Ｃ4アルキルおよび(ＣＨ2)m−フェニル（ｍは０〜８の整数である）からなる群より選択され、ｎは０〜８の整数であり、Ｚは複素環であり、
Ｚは、Ｄ、Ｅ、
【化１１２】
2002504552.tif 000112
（この場合、Ｄはそれぞれ独立にトリフルオロメチル、トリフルオロメトキシおよびＣ1〜Ｃ4アルコキシからなる群より選択され、Ｅはそれぞれ独立に、Ｈａｌ、ＯＨおよびＣ1〜Ｃ8アルキルからなる群より選択され、ｂは０〜２の整数であり、Ｚ''はフェニル、複素環、シクロアルキルおよびナフタレンからなる群より選択され、Ｒ6''はそれぞれ独立に水素、Ｃ3〜Ｃ8シクロアルキル、Ｃ1〜Ｃ4アルキルおよび(ＣＨ2)m''−フェニル（ｍ''は０〜８の整数である）からなる群より選択され、ｎ''は０〜８の整数であり、ｘ''は１〜８の整数であり、Ｍ'は水素、Ｃ1〜Ｃ4アルキル、
【化１１３】
2002504552.tif 000113
（この場合、Ｒ6'''はそれぞれ独立に水素、Ｃ3〜Ｃ8シクロアルキル、Ｃ1〜Ｃ4アルキルおよび(ＣＨ2)m'''−フェニル（ｍ'''は０〜８の整数である）からなる群より選択され、ｎ'''は０〜８の整数であり、ｘ'''は１〜８の整数であり、Ｑ'は水素またはＣ1〜Ｃ4アルキルであり、Ｚ'''はフェニル、複素環、シクロアルキルおよびナフタレンからなる群より選択される）からなる群より選択され、
基Ｍ'およびＺ''は任意に置換基、Ｄ'、Ｅ'または
【化１１４】
2002504552.tif 000114
（この場合、Ｒ6''''はそれぞれ独立に水素、Ｃ3〜Ｃ8シクロアルキル、Ｃ1〜Ｃ4アルキルおよび(ＣＨ2)m''''−フェニル（ｍ''''は０〜８の整数である）からなる群より選択され、ｘ''''は０〜８の整数であり、Ｑ''は水素またはＣ1〜Ｃ4アルキルもしくはフェニルであり、Ｄ'は、それぞれ独立に、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシおよびＣ1〜Ｃ4アルコキシからなる群より選択され、Ｅ'は、それぞれ独立に、Ｈａｌ、ＯＨおよびＣ1〜Ｃ8アルキルからなる群より選択される）で置換されていてもよい）の群から選択される同種または異種の１〜３個の基で置換されていてもよい］であり、
Ｒ1はシクロペンテニルである請求項１記載の化合物、ならびにそれらの医薬的に許容される塩、光学異性体、および水和物。
【請求項１６９】  ＲはＲ2ＮＨ−であり、
Ｒ2はＺであり、
Ｚは、Ｄ、Ｅ、
【化１１５】
2002504552.tif 000115
［この場合、Ｄはそれぞれ独立にトリフルオロメチル、トリフルオロメトキシおよびＣ1〜Ｃ4アルコキシからなる群より選択され、Ｅはそれぞれ独立に、Ｈａｌ、ＯＨおよびＣ1〜Ｃ8アルキルからなる群より選択され、ｂは０〜２の整数であり、Ｚ''はフェニル、複素環、シクロアルキルおよびナフタレンからなる群より選択され、Ｒ6''はそれぞれ独立に水素、Ｃ3〜Ｃ8シクロアルキル、Ｃ1〜Ｃ4アルキルおよび(ＣＨ2)m''−フェニル（ｍ''は０〜８の整数である）からなる群より選択され、ｎ''は０〜８の整数であり、ｘ''は１〜８の整数であり、Ｍ'は水素、Ｃ1〜Ｃ4アルキル、
【化１１６】
2002504552.tif 000116
（この場合、Ｒ6'''はそれぞれ独立に水素、Ｃ3〜Ｃ8シクロアルキル、Ｃ1〜Ｃ4アルキルおよび(ＣＨ2)m'''−フェニル（ｍ'''は０〜８の整数である）からなる群より選択され、ｎ'''は０〜８の整数であり、ｘ'''は１〜８の整数であり、Ｑ'は水素またはＣ1〜Ｃ4アルキルであり、Ｚ'''はフェニル、複素環、シクロアルキルおよびナフタレンからなる群より選択される）からなる群より選択され、
基Ｍ'およびＺ''は任意に置換基、Ｄ'、Ｅ'または
【化１１７】
2002504552.tif 000117
（この場合、Ｒ6''''はそれぞれ独立に水素、Ｃ3〜Ｃ8シクロアルキル、Ｃ1〜Ｃ4アルキルおよび(ＣＨ2)m''''−フェニル（ｍ''''は０〜８の整数である）からなる群より選択され、ｘ''''は０〜８の整数であり、Ｑ''は水素またはＣ1〜Ｃ4アルキルもしくはフェニルであり、Ｄ'は、それぞれ独立に、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシおよびＣ1〜Ｃ4アルコキシからなる群より選択され、Ｅ'は、それぞれ独立に、Ｈａｌ、ＯＨおよびＣ1〜Ｃ8アルキルからなる群より選択される）で置換されていてもよい］の群から選択される同種または異種の１〜３個の基で置換されていてもよいシクロアルキルであり、
Ｒ1はシクロペンチル、シクロペンテニルおよびイソプロピルからなる群より選択される請求項１記載の化合物、ならびにそれらの医薬的に許容される塩、光学異性体、および水和物。
【請求項１７０】  ＲはＲ2ＮＨ−であり、
Ｒ2は、
【化１１８】
2002504552.tif 000118
［式中、Ｒ6は独立に水素またはＣ3〜Ｃ8シクロアルキルであるが、少なくとも１個のＲ6はＣ3〜Ｃ8シクロアルキルであり、ｎは１〜８の整数であり、Ｚはシクロアルキルであり、
Ｚは、基Ｄ、Ｅ、
【化１１９】
2002504552.tif 000119
（この場合、Ｄはそれぞれ独立にトリフルオロメチル、トリフルオロメトキシおよびＣ1〜Ｃ4アルコキシからなる群より選択され、Ｅはそれぞれ独立に、Ｈａｌ、ＯＨおよびＣ1〜Ｃ8アルキルからなる群より選択され、ｂは０〜２の整数であり、Ｚ''はフェニル、複素環、シクロアルキルおよびナフタレンからなる群より選択され、Ｒ6''はそれぞれ独立に水素、Ｃ3〜Ｃ8シクロアルキル、Ｃ1〜Ｃ4アルキルおよび(ＣＨ2)m''−フェニル（ｍ''は０〜８の整数である）からなる群より選択され、ｎ''は０〜８の整数であり、ｘ''は１〜８の整数であり、Ｍ'は水素、Ｃ1〜Ｃ4アルキル、
【化１２０】
2002504552.tif 000120
（この場合、Ｒ6'''はそれぞれ独立に水素、Ｃ3〜Ｃ8シクロアルキル、Ｃ1〜Ｃ4アルキルおよび(ＣＨ2)m'''−フェニル（ｍ'''は０〜８の整数である）からなる群より選択され、ｎ'''は０〜８の整数であり、ｘ'''は１〜８の整数であり、Ｑ'は水素またはＣ1〜Ｃ4アルキルであり、Ｚ'''はフェニル、複素環、シクロアルキルおよびナフタレンからなる群より選択される）からなる群より選択され、
Ｍ'およびＺ''は任意に置換基、Ｄ'、Ｅ'または
【化１２１】
2002504552.tif 000121
（この場合、Ｒ6''''はそれぞれ独立に水素、Ｃ3〜Ｃ8シクロアルキル、Ｃ1〜Ｃ4アルキルおよび(ＣＨ2)m''''−フェニル（ｍ''''は０〜８の整数である）からなる群より選択され、ｘ''''は０〜８の整数であり、Ｑ''は水素またはＣ1〜Ｃ4アルキルもしくはフェニルであり、Ｄ'は、それぞれ独立に、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシおよびＣ1〜Ｃ4アルコキシからなる群より選択され、Ｅ'は、それぞれ独立に、Ｈａｌ、ＯＨおよびＣ1〜Ｃ8アルキルからなる群より選択される）で置換されていてもよい）の群から選択される同種または異種の１〜３個の基で置換されていてもよい］であり、
Ｒ1はシクロペンチル、シクロペンテニルおよびイソプロピルからなる群より選択される請求項１記載の化合物、ならびにそれらの医薬的に許容される塩、光学異性体、および水和物。
【請求項１７１】  ＲはＲ2ＮＨ−であり、
Ｒ2は、
【化１２２】
2002504552.tif 000122
［式中、Ｒ6はそれぞれ独立に水素、Ｃ1〜Ｃ4アルキルおよび(ＣＨ2)m−フェニル（ｍは０〜８の整数である）からなる群より選択され、ｎは１〜８の整数であり、Ｚはシクロアルキルであり、
Ｚは、Ｄ、
【化１２３】
2002504552.tif 000123
（この場合、Ｄはそれぞれ独立にトリフルオロメチル、トリフルオロメトキシおよびＣ1〜Ｃ4アルコキシからなる群より選択され、Ｅはそれぞれ独立に、Ｈａｌ、ＯＨおよびＣ1〜Ｃ8アルキルからなる群より選択され、ｂは０〜２の整数であり、Ｚ''はフェニル、複素環、シクロアルキルおよびナフタレンからなる群より選択され、Ｒ6''はそれぞれ独立に水素、Ｃ3〜Ｃ8シクロアルキル、Ｃ1〜Ｃ4アルキルおよび(ＣＨ2)m''−フェニル（ｍ''は０〜８の整数である）からなる群より選択され、ｎ''は０〜８の整数であり、ｘ''は１〜８の整数であり、Ｍ'は水素、Ｃ1〜Ｃ4アルキル、
【化１２４】
2002504552.tif 000124
（この場合、Ｒ6'''はそれぞれ独立に水素、Ｃ3〜Ｃ8シクロアルキル、Ｃ1〜Ｃ4アルキルおよび(ＣＨ2)m'''−フェニル（ｍ'''は０〜８の整数である）からなる群より選択され、ｎ'''は０〜８の整数であり、ｘ'''は１〜８の整数であり、Ｑ'は水素またはＣ1〜Ｃ4アルキルであり、Ｚ'''はフェニル、複素環、シクロアルキルおよびナフタレンからなる群より選択される）からなる群より選択され、
基Ｍ'およびＺ''は任意に置換基、Ｄ'、Ｅ'または
【化１２５】
2002504552.tif 000125
（この場合、Ｒ6''''はそれぞれ独立に水素、Ｃ3〜Ｃ8シクロアルキル、Ｃ1〜Ｃ4アルキルおよび(ＣＨ2)m''''−フェニル（ｍ''''は０〜８の整数である）からなる群より選択さ
れ、ｘ''''は０〜８の整数であり、Ｑ''は水素またはＣ1〜Ｃ4アルキルもしくはフェニルであり、Ｄ'は、それぞれ独立に、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシおよびＣ1〜Ｃ4アルコキシからなる群より選択され、Ｅ'は、それぞれ独立に、Ｈａｌ、ＯＨおよびＣ1〜Ｃ8アルキルからなる群より選択される）で置換されていてもよい）の群から選択される同種または異種の１〜３個の基で置換されていてもよい］であり、
Ｒ1はシクロペンチルおよびイソプロピルからなる群より選択される請求項１記載の化合物、ならびにそれらの医薬的に許容される塩、光学異性体、および水和物。
【請求項１７２】  ＲはＲ2ＮＨ−であり、
Ｒ2は、
【化１２６】
2002504552.tif 000126
［式中、Ｒ6はそれぞれ独立に水素、Ｃ3〜Ｃ8シクロアルキル、Ｃ1〜Ｃ4アルキルおよび(ＣＨ2)m−フェニル（ｍは０〜８の整数である）からなる群より選択され、ｎは０〜８の整数であり、Ｚは、Ｄ、Ｅ、
【化１２７】
2002504552.tif 000127
（この場合、Ｄはそれぞれ独立にトリフルオロメチル、トリフルオロメトキシおよびＣ1〜Ｃ4アルコキシからなる群より選択され、Ｅはそれぞれ独立に、Ｈａｌ、ＯＨおよびＣ1〜Ｃ8アルキルからなる群より選択され、ｂは０〜２の整数であり、Ｚ''はフェニル、複素環、シクロアルキルおよびナフタレンからなる群より選択され、Ｒ6''はそれぞれ独立に水素、Ｃ3〜Ｃ8シクロアルキル、Ｃ1〜Ｃ4アルキルおよび(ＣＨ2)m''−フェニル（ｍ''は０〜８の整数である）からなる群より選択され、ｎ''は０〜８の整数であり、ｘ''は１〜８の整数であり、Ｍ'は水素、Ｃ1〜Ｃ4アルキル、
【化１２８】
2002504552.tif 000128
（この場合、Ｒ6'''はそれぞれ独立に水素、Ｃ3〜Ｃ8シクロアルキル、Ｃ1〜Ｃ4アルキルおよび(ＣＨ2)m'''−フェニル（ｍ'''は０〜８の整数である）からなる群より選択され、ｎ'''は０〜８の整数であり、ｘ'''は１〜８の整数であり、Ｑ'は水素またはＣ1〜Ｃ4アルキルであり、Ｚ'''はフェニル、複素環、シクロアルキルおよびナフタレンからなる群より選択される）からなる群より選択され、
基Ｍ'およびＺ''は任意に置換基、Ｄ'、Ｅ'または
【化１２９】
2002504552.tif 000129
（この場合、Ｒ6''''はそれぞれ独立に水素、Ｃ3〜Ｃ8シクロアルキル、Ｃ1〜Ｃ4アルキルおよび(ＣＨ2)m''''−フェニル（ｍ''''は０〜８の整数である）からなる群より選択され、ｘ''''は０〜８の整数であり、Ｑ''は水素またはＣ1〜Ｃ4アルキルもしくはフェニルであり、Ｄ'は、それぞれ独立に、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシおよびＣ1〜Ｃ4アルコキシからなる群より選択され、Ｅ'は、それぞれ独立にＨａｌ、ＯＨおよびＣ1〜Ｃ8アルキルからなる群より選択される）で置換されていてもよい）からなる群から独立して選択される１〜３個の基で任意に置換されていてもよいシクロアルキルである］であり、
Ｒ1はシクロペンテニルである請求項１記載の化合物、ならびにそれらの医薬的に許容される塩、光学異性体、および水和物。
【請求項１７３】  ＲはＲ3Ｒ4Ｎ−Ｒ5−であり、
Ｒ3およびＲ4は水素、Ｃ1〜Ｃ4アルキルおよび(ＣＨ2)n−フェニル（ｎは０〜８の整数である）からなる群より選択されるが、Ｒ3およびＲ4は両者とも水素であることはなく、
Ｒ5はＣ1〜Ｃ8アルキレンであり、
Ｒ1はシクロペンチル、シクロペンテニルおよびイソプロピルからなる群より選択される請求項１記載の化合物、ならびにそれらの医薬的に許容される塩、光学異性体、および水和物。
【請求項１７４】  ２−［トランス−（４−アミノシクロヘキシル）アミノ］−６−［（２−Ｎ,Ｎ−ジエチルアミノ）エチルアミノ］−９−シクロペンチルプリン三塩酸塩；
２−［トランス−（４−アミノシクロヘキシル）アミノ］−６−［（３−Ｎ,Ｎ−ジエチルアミノ）プロピルアミノ］−９−シクロペンチルプリン三塩酸塩；または
２−［トランス−（４−アミノシクロヘキシル）アミノ］−６−［（２−（フェニルアミノ）エチルアミノ］−９−シクロペンチルプリン三塩酸塩である請求項１７３記載の化合物。
【請求項１７５】  請求項１記載の化合物を含有する、増殖亢進性疾患の治療用医薬。
【請求項１７６】  増殖亢進性疾患は、新生物疾患状態である請求項１７５記載の医薬。
【請求項１７７】  新生物疾患状態は、白血病、癌、腺癌、肉腫、黒色腫または混合型の新生物から選択される請求項１７６記載の医薬。
【請求項１７８】  白血病は、急性リンパ芽球性白血病、慢性白血病、急性骨髄芽球性白血病および慢性骨髄性白血病から選択される請求項１７７記載の医薬。
【請求項１７９】  癌は、子宮頚癌、乳癌、前立腺癌、食道癌、胃癌、小腸癌、結腸癌、卵巣癌および肺癌から選択される請求項１７７記載の医薬。
【請求項１８０】  腺癌は、子宮頚癌、乳癌、前立腺癌、食道癌、胃癌、小腸癌、結腸癌、卵巣癌および肺癌から選択される請求項１７７記載の医薬。
【請求項１８１】  肉腫は、骨腫、骨肉腫、脂肪腫、脂肪肉腫、血管腫および血管肉腫から選択される請求項１７７記載の医薬。
【請求項１８２】  黒色腫は、メラニン欠乏性黒色腫およびメラニン性黒色腫から選択される請求項１７７記載の医薬。
【請求項１８３】  混合型の新生物は、癌肉腫、リンパ系組織型、胞状細網、細胞肉腫およびホジキン病から選択される請求項１７７記載の医薬。
【請求項１８４】  請求項１記載の化合物を含有する、アポトーシスから神経細胞を保護する医薬。
【請求項１８５】  アポトーシスが、抗新生物剤、脳血管性疾患、または卒中もしくは梗塞によって誘発される請求項１８４記載の医薬。
【請求項１８６】  請求項１記載の化合物を含有する、抗新生物剤によって誘発される障害から神経細胞を保護する医薬。
【請求項１８７】  請求項１記載の化合物の検定可能な量を不活性担体と混合させてなる医薬組成物。
【請求項１８８】  請求項１記載の化合物のｃｄｋ−２阻害有効量を１種または２種以上の医薬的に許容される担体または賦形剤と混合させてなる医薬組成物。
【請求項１８９】  ＺはＣn−(Ｒ6'')2−Ｚ''によって置換された複素環である請求項１記載の化合物。
【請求項１９０】  Ｚ''はナフタレンである請求項１８９記載の化合物。
【請求項１９１】  ｎ''は１である請求項１９０記載の化合物。
【請求項１９２】  ２−［トランス−（４−アミノシクロヘキシル）アミノ］−６−［４−［１−（２−ナフチル）メチル］ピペリジニルアミノ］−９−シクロペンチルプリン三塩酸塩；または
２−［トランス−（４−アミノシクロヘキシル）アミノ］−６−［４−［１−（１−ナフチル）メチル］ピペリジニルアミノ］−９−シクロペンチルプリン三塩酸塩である請求項１８９記載の化合物。