【手続補正書】
【提出日】平成18年9月12日(2006.9.12)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
場合により医薬適合性の担体又は賦形剤中に、β−Ｌ−２’−デオキシヌクレオシド又は医薬適合性のその塩、エステルもしくはプロドラッグの有効量を含有する、薬剤耐性型ＨＢＶに感染した宿主の治療のための医薬組成物。
【請求項２】
場合により医薬適合性の担体又は賦形剤中に、β−Ｌ−２’−デオキシチミジン又は医薬適合性のその塩、エステルもしくはプロドラッグの有効量を含有する、薬剤耐性型ＨＢＶに感染した宿主の治療のための医薬組成物。
【請求項３】
場合により医薬適合性の担体又は賦形剤中に、β−Ｌ−２’−デオキシシチジン又は医薬適合性のその塩、エステルもしくはプロドラッグの有効量を含有する、薬剤耐性型ＨＢＶに感染した宿主の治療のための医薬組成物。
【請求項４】
場合により医薬適合性の担体又は賦形剤中に、β−Ｌ−２’−デオキシヌクレオシド又は医薬適合性のその塩、エステルもしくはプロドラッグの有効量を含有する、ＤＮＡポリメラーゼ領域内の５５２コドンにおけるメチオニンからバリンへの突然変異を示す薬剤耐性型ＨＢＶに感染した宿主の治療のための医薬組成物。
【請求項５】
場合により医薬適合性の担体又は賦形剤中に、式（Ｉ）：
【化１】
2006516949.tif 000001
［式中、
Ｒ１及びＲ２は、独立して水素、直鎖、分枝もしくは環状アルキル、アシル、アセチル、ブチリル、ＣＯ−アルキル、ＣＯ−アリール、ＣＯ−アルコキシアルキル、ＣＯ−アリールオキシアルキル、ＣＯ−置換アリール、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アラルキルスルホニル、アミノ酸残基、一、二もしくは三リン酸又はリン酸誘導体であり；
Ｘは、Ｏ、Ｓ、ＳＯ２又はＣＨ２であり；及び
ＢＡＳＥは、場合により置換されていてもよいプリン又はピリミジン塩基である。］
の化合物又は医薬適合性のその塩、エステルもしくはプロドラッグの有効量を含有する、ＤＮＡポリメラーゼ領域内の５５２コドンにおけるメチオニンからバリンへの突然変異を示す薬剤耐性型ＨＢＶに感染した宿主の治療のための医薬組成物。
【請求項６】
場合により医薬適合性の担体又は賦形剤中に、式：
【化２】
2006516949.tif 000002
［式中、
Ｒ１及びＲ２は、独立して水素、直鎖、分枝もしくは環状アルキル、アシル、アセチル、ブチリル、ＣＯ−アルキル、ＣＯ−アリール、ＣＯ−アルコキシアルキル、ＣＯ−アリールオキシアルキル、ＣＯ−置換アリール、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アラルキルスルホニル、アミノ酸残基、一、二もしくは三リン酸又はリン酸誘導体であり；
Ｙは、ＯＲ３、ＮＲ３Ｒ４又はＳＲ３であり；
Ｘ１及びＸ２は、Ｈ、直鎖、分枝もしくは環状アルキル、アシル、アセチル、ブチリル、ＣＯ−アルキル、ＣＯ−アリール、ＣＯ−アルコキシアルキル、ハロゲン、ＯＲ５、ＮＲ５Ｒ６又はＳＲ５から成る群より独立して選択され；及び
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５及びＲ６は、独立してＨ、直鎖、分枝もしくは環状アルキル、ジアルキルアミノアルキレン、アシル、アセチル、ブチリル、ＣＯ−アルキル、ＣＯ−アリール、ＣＯ−アルコキシアルキル、ＣＯ−アリールオキシアルキル、ＣＯ−置換アリール、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アラルキルスルホニル、アミノ酸残基、一、二もしくは三リン酸又はリン酸誘導体である。］
の化合物又は医薬適合性のその塩、エステルもしくはプロドラッグの有効量を含有する、ＤＮＡポリメラーゼ領域内の５５２コドンにおけるメチオニンからバリンへの突然変異を示す薬剤耐性型ＨＢＶに感染した宿主の治療のための医薬組成物。
【請求項７】
場合により医薬適合性の担体又は希釈剤中に、式：
【化３】
2006516949.tif 000003
［式中、
Ｒ１及びＲ２は、独立して水素、直鎖、分枝もしくは環状アルキル、アシル、アセチル、ブチリル、ＣＯ−アルキル、ＣＯ−アリール、ＣＯ−アルコキシアルキル、ＣＯ−アリールオキシアルキル、ＣＯ−置換アリール、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アラルキルスルホニル、アミノ酸残基、一、二もしくは三リン酸又はリン酸誘導体であり；
Ｙは、ＯＲ３、ＮＲ３Ｒ４又はＳＲ３であり；
Ｘ１は、Ｈ、直鎖、分枝もしくは環状アルキル、アシル、アセチル、ブチリル、ＣＯ−アルキル、ＣＯ−アリール、ＣＯ−アルコキシアルキル、ハロゲン、ＯＲ５、ＮＲ５Ｒ６又はＳＲ５から成る群より選択され；及び
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５及びＲ６は、独立してＨ、直鎖、分枝もしくは環状アルキル、ジアルキルアミノアルキレン、アシル、アセチル、ブチリル、ＣＯ−アルキル、ＣＯ−アリール、ＣＯ−アルコキシアルキル、ＣＯ−アリールオキシアルキル、ＣＯ−置換アリール、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アラルキルスルホニル、アミノ酸残基、一、二もしくは三リン酸又はリン酸誘導体である。］
の化合物又は医薬適合性のその塩、エステルもしくはプロドラッグの有効量を含有する、ＤＮＡポリメラーゼ領域内の５５２コドンにおけるメチオニンからバリンへの突然変異を示す薬剤耐性型ＨＢＶに感染した宿主の治療のための医薬組成物。
【請求項８】
場合により医薬適合性の担体又は希釈剤中に、式：
【化４】
2006516949.tif 000004
［式中、
Ｒ１及びＲ２は、独立して水素、直鎖、分枝もしくは環状アルキル、アシル、アセチル、ブチリル、ＣＯ−アルキル、ＣＯ−アリール、ＣＯ−アルコキシアルキル、ＣＯ−アリールオキシアルキル、ＣＯ−置換アリール、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アラルキルスルホニル、アミノ酸残基、一、二もしくは三リン酸又はリン酸誘導体であり；及び
Ｒ３及びＲ４は、独立してＨ、直鎖、分枝もしくは環状アルキル、ジアルキルアミノアルキレン、アシル、アセチル、ブチリル、ＣＯ−アルキル、ＣＯ−アリール、ＣＯ−アルコキシアルキル、ＣＯ−アリールオキシアルキル、ＣＯ−置換アリール、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アラルキルスルホニル、アミノ酸残基、一、二もしくは三リン酸又はリン酸誘導体である。］
の化合物又は医薬適合性のその塩、エステルもしくはプロドラッグの有効量を含有する、ＤＮＡポリメラーゼ領域内の５５２コドンにおけるメチオニンからバリンへの突然変異を示す薬剤耐性型ＨＢＶに感染した宿主の治療のための医薬組成物。
【請求項９】
Ｒ３及び／又はＲ４がＨである、請求項８に記載の医薬組成物。
【請求項１０】
Ｒ１及び／又はＲ２がＨである、請求項８に記載の医薬組成物。
【請求項１１】
Ｒ１、Ｒ２又はＲ４の少なくとも１つが、式：
Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｒ８）（Ｒ９）（ＮＲ１０Ｒ１１）
［式中、
Ｒ８は、アミノ酸の側鎖、アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロ環であるか、又は場合によりＲ１０に結合して環構造を形成することができ；
Ｒ９は、水素、アルキル又はアリールであり；及び
Ｒ１０及びＲ１１は、独立して水素、アシル又はアルキルである。］
のアミノ酸残基である、請求項８に記載の医薬組成物。
【請求項１２】
前記アミノ酸残基がＬ−バリニルである、請求項１１に記載の医薬組成物。
【請求項１３】
場合により医薬適合性の担体又は賦形剤中に、式：
【化５】
2006516949.tif 000005
の化合物又は医薬適合性のその塩、エステルもしくはプロドラッグの有効量を含有する、ＤＮＡポリメラーゼ領域内の５５２コドンにおけるメチオニンからバリンへの突然変異を示す薬剤耐性型ＨＢＶに感染した宿主の治療のための医薬組成物。
【請求項１４】
場合により医薬適合性の担体又は賦形剤中に、式：
【化６】
2006516949.tif 000006
の化合物又は医薬適合性のその塩、エステルもしくはプロドラッグの有効量を含有する、ＤＮＡポリメラーゼ領域内の５５２コドンにおけるメチオニンからバリンへの突然変異を示す薬剤耐性型ＨＢＶに感染した宿主の治療のための医薬組成物。
【請求項１５】
場合により医薬適合性の担体又は賦形剤中に、式：
【化７】
2006516949.tif 000007
の化合物又は医薬適合性のその塩、エステルもしくはプロドラッグの有効量を含有する、ＤＮＡポリメラーゼ領域内の５５２コドンにおけるメチオニンからバリンへの突然変異を示す薬剤耐性型ＨＢＶに感染した宿主の治療のための医薬組成物。
【請求項１６】
場合により医薬適合性の担体又は賦形剤中に、式：
【化８】
2006516949.tif 000008
の化合物又は医薬適合性のその塩、エステルもしくはプロドラッグの有効量を含有する、ＤＮＡポリメラーゼ領域内の５５２コドンにおけるメチオニンからバリンへの突然変異を示す薬剤耐性型ＨＢＶに感染した宿主の治療のための医薬組成物。
【請求項１７】
場合により医薬適合性の担体又は賦形剤中に、式：
【化９】
2006516949.tif 000009
［式中、
Ｒ１及びＲ２は、独立して水素、直鎖、分枝もしくは環状アルキル、アシル、アセチル、ブチリル、ＣＯ−アルキル、ＣＯ−アリール、ＣＯ−アルコキシアルキル、ＣＯ−アリールオキシアルキル、ＣＯ−置換アリール、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アラルキルスルホニル、アミノ酸残基、一、二もしくは三リン酸又はリン酸誘導体であり；及び
Ｒ３は、水素、直鎖、分枝もしくは環状アルキル、ジアルキルアミノアルキレン、アシル、アセチル、ブチリル、ＣＯ−アルキル、ＣＯ−アリール、ＣＯ−アルコキシアルキル、ＣＯ−アリールオキシアルキル、ＣＯ−置換アリール、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アラルキルスルホニル、アミノ酸残基、一、二もしくは三リン酸又はリン酸誘導体である。］
の化合物又は医薬適合性のその塩、エステルもしくはプロドラッグの有効量を含有する、ＤＮＡポリメラーゼ領域内の５５２コドンにおけるメチオニンからバリンへの突然変異を示す薬剤耐性型ＨＢＶに感染した宿主の治療のための医薬組成物。
【請求項１８】
Ｒ３がＨである、請求項１７に記載の医薬組成物。
【請求項１９】
Ｒ１及び／又はＲ２がＨである、請求項１７に記載の医薬組成物。
【請求項２０】
Ｒ１又はＲ２の少なくとも１つが、式：
Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｒ８）（Ｒ９）（ＮＲ１０Ｒ１１）
［式中、
Ｒ８は、アミノ酸の側鎖、アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロ環であるか、又は場合によりＲ１０に結合して環構造を形成することができ；
Ｒ９は、水素、アルキル又はアリールであり；及び
Ｒ１０及びＲ１１は、独立して水素、アシル又はアルキルである。］
のアミノ酸残基である、請求項１７に記載の医薬組成物。
【請求項２１】
前記アミノ酸残基がＬ−バリニルである、請求項２０に記載の医薬組成物。
【請求項２２】
場合により医薬適合性の担体又は賦形剤中に、式：
【化１０】
2006516949.tif 000010
の化合物又は医薬適合性のその塩、エステルもしくはプロドラッグの有効量を含有する、ＤＮＡポリメラーゼ領域内の５５２コドンにおけるメチオニンからバリンへの突然変異を示す薬剤耐性型ＨＢＶに感染した宿主の治療のための医薬組成物。
【請求項２３】
場合により医薬適合性の担体又は賦形剤中に、式：
【化１１】
2006516949.tif 000011
の化合物又は医薬適合性のその塩、エステルもしくはプロドラッグの有効量を含有する、ＤＮＡポリメラーゼ領域内の５５２コドンにおけるメチオニンからバリンへの突然変異を示す薬剤耐性型ＨＢＶに感染した宿主の治療のための医薬組成物。
【請求項２４】
場合により医薬適合性の担体又は賦形剤中に、式：
【化１２】
2006516949.tif 000012
の化合物又は医薬適合性のその塩、エステルもしくはプロドラッグの有効量を含有する、ＤＮＡポリメラーゼ領域内の５５２コドンにおけるメチオニンからバリンへの突然変異を示す薬剤耐性型ＨＢＶに感染した宿主の治療のための医薬組成物。
【請求項２５】
場合により医薬適合性の担体又は賦形剤中に、式：
【化１３】
2006516949.tif 000013
の化合物又は医薬適合性のその塩、エステルもしくはプロドラッグの有効量を含有する、ＤＮＡポリメラーゼ領域内の５５２コドンにおけるメチオニンからバリンへの突然変異を示す薬剤耐性型ＨＢＶに感染した宿主の治療のための医薬組成物。
【請求項２６】
場合により医薬適合性の担体又は賦形剤中に、β−Ｌ−２’−デオキシヌクレオシド又は医薬適合性のその塩、エステルもしくはプロドラッグの有効量を含有する、宿主においてＨＢＶのＤＮＡポリメラーゼ領域内の５５２コドンにおけるメチオニンからバリンへの突然変異の発現を予防又は抑制するための医薬組成物。
【請求項２７】
場合により医薬適合性の担体又は賦形剤中に、式（Ｉ）：
【化１４】
2006516949.tif 000014
［式中、
Ｒ１及びＲ２は、独立して水素、直鎖、分枝もしくは環状アルキル、アシル、アセチル、ブチリル、ＣＯ−アルキル、ＣＯ−アリール、ＣＯ−アルコキシアルキル、ＣＯ−アリールオキシアルキル、ＣＯ−置換アリール、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アラルキルスルホニル、アミノ酸残基、一、二もしくは三リン酸又はリン酸誘導体であり；
Ｘは、Ｏ、Ｓ、ＳＯ２又はＣＨ２であり；及び
ＢＡＳＥは、場合により置換されていてもよいプリン又はピリミジン塩基である。］
の化合物又は医薬適合性のその塩、エステルもしくはプロドラッグの有効量を含有する、宿主においてＨＢＶのＤＮＡポリメラーゼ領域内の５５２コドンにおけるメチオニンからバリンへの突然変異の発現を予防又は抑制するための医薬組成物。
【請求項２８】
場合により医薬適合性の担体又は希釈剤中に、式：
【化１５】
2006516949.tif 000015
［式中、
Ｒ１及びＲ２は、独立して水素、直鎖、分枝もしくは環状アルキル、アシル、アセチル、ブチリル、ＣＯ−アルキル、ＣＯ−アリール、ＣＯ−アルコキシアルキル、ＣＯ−アリールオキシアルキル、ＣＯ−置換アリール、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アラルキルスルホニル、アミノ酸残基、一、二もしくは三リン酸又はリン酸誘導体であり；
Ｙは、ＯＲ３、ＮＲ３Ｒ４又はＳＲ３であり；
Ｘ１及びＸ２は、Ｈ、直鎖、分枝もしくは環状アルキル、アシル、アセチル、ブチリル、ＣＯ−アルキル、ＣＯ−アリール、ＣＯ−アルコキシアルキル、ハロゲン、ＯＲ５、ＮＲ５Ｒ６又はＳＲ５から成る群より独立して選択され；及び
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５及びＲ６は、独立してＨ、直鎖、分枝もしくは環状アルキル、ジアルキルアミノアルキレン、アシル、アセチル、ブチリル、ＣＯ−アルキル、ＣＯ−アリール、ＣＯ−アルコキシアルキル、ＣＯ−アリールオキシアルキル、ＣＯ−置換アリール、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アラルキルスルホニル、アミノ酸残基、一、二もしくは三リン酸又はリン酸誘導体である。］
の化合物又は医薬適合性のその塩、エステルもしくはプロドラッグの有効量を含有する、宿主においてＨＢＶのＤＮＡポリメラーゼ領域内の５５２コドンにおけるメチオニンからバリンへの突然変異の発現を予防又は抑制するための医薬組成物。
【請求項２９】
場合により医薬適合性の担体又は希釈剤中に、式：
【化１６】
2006516949.tif 000016
［式中、
Ｒ１及びＲ２は、独立して水素、直鎖、分枝もしくは環状アルキル、アシル、アセチル、ブチリル、ＣＯ−アルキル、ＣＯ−アリール、ＣＯ−アルコキシアルキル、ＣＯ−アリールオキシアルキル、ＣＯ−置換アリール、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アラルキルスルホニル、アミノ酸残基、一、二もしくは三リン酸又はリン酸誘導体であり；
Ｙは、ＯＲ３、ＮＲ３Ｒ４又はＳＲ３であり；
Ｘ１は、Ｈ、直鎖、分枝もしくは環状アルキル、アシル、アセチル、ブチリル、ＣＯ−アルキル、ＣＯ−アリール、ＣＯ−アルコキシアルキル、ハロゲン、ＯＲ５、ＮＲ５Ｒ６又はＳＲ５から成る群より選択され；及び
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５及びＲ６は、独立してＨ、直鎖、分枝もしくは環状アルキル、ジアルキルアミノアルキレン、アシル、アセチル、ブチリル、ＣＯ−アルキル、ＣＯ−アリール、ＣＯ−アルコキシアルキル、ＣＯ−アリールオキシアルキル、ＣＯ−置換アリール、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アラルキルスルホニル、アミノ酸残基、一、二もしくは三リン酸又はリン酸誘導体である。］
の化合物又は医薬適合性のその塩、エステルもしくはプロドラッグの有効量を含有する、宿主においてＨＢＶのＤＮＡポリメラーゼ領域内の５５２コドンにおけるメチオニンからバリンへの突然変異の発現を予防又は抑制するための医薬組成物。
【請求項３０】
場合により医薬適合性の担体又は希釈剤中に、式：
【化１７】
2006516949.tif 000017
［式中、
Ｒ１及びＲ２は、独立して水素、直鎖、分枝もしくは環状アルキル、アシル、アセチル、ブチリル、ＣＯ−アルキル、ＣＯ−アリール、ＣＯ−アルコキシアルキル、ＣＯ−アリールオキシアルキル、ＣＯ−置換アリール、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アラルキルスルホニル、アミノ酸残基、一、二もしくは三リン酸又はリン酸誘導体であり；及び
Ｒ３及びＲ４は、独立してＨ、直鎖、分枝もしくは環状アルキル、ジアルキルアミノアルキレン、アシル、アセチル、ブチリル、ＣＯ−アルキル、ＣＯ−アリール、ＣＯ−アルコキシアルキル、ＣＯ−アリールオキシアルキル、ＣＯ−置換アリール、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アラルキルスルホニル、アミノ酸残基、一、二もしくは三リン酸又はリン酸誘導体である。］
の化合物又は医薬適合性のその塩、エステルもしくはプロドラッグの有効量を含有する、宿主においてＨＢＶのＤＮＡポリメラーゼ領域内の５５２コドンにおけるメチオニンからバリンへの突然変異の発現を予防又は抑制するための医薬組成物。
【請求項３１】
Ｒ３及び／又はＲ４がＨである、請求項３０に記載の医薬組成物。
【請求項３２】
Ｒ１及び／又はＲ２がＨである、請求項３０に記載の医薬組成物。
【請求項３３】
Ｒ１、Ｒ２又はＲ４の少なくとも１つが、式：
Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｒ８）（Ｒ９）（ＮＲ１０Ｒ１１）
［式中、
Ｒ８は、アミノ酸の側鎖、アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロ環であるか、又は場合によりＲ１０に結合して環構造を形成することができ；
Ｒ９は、水素、アルキル又はアリールであり；及び
Ｒ１０及びＲ１１は、独立して水素、アシル又はアルキルである。］
のアミノ酸残基である、請求項３０に記載の医薬組成物。
【請求項３４】
前記アミノ酸残基がＬ−バリニルである、請求項３３に記載の医薬組成物。
【請求項３５】
場合により医薬適合性の担体又は賦形剤中に、式：
【化１８】
2006516949.tif 000018
の化合物又は医薬適合性のその塩、エステルもしくはプロドラッグの有効量を含有する、宿主においてＨＢＶのＤＮＡポリメラーゼ領域内の５５２コドンにおけるメチオニンからバリンへの突然変異の発現を予防又は抑制するための医薬組成物。
【請求項３６】
場合により医薬適合性の担体又は賦形剤中に、式：
【化１９】
2006516949.tif 000019
の化合物又は医薬適合性のその塩、エステルもしくはプロドラッグの有効量を含有する、宿主においてＨＢＶのＤＮＡポリメラーゼ領域内の５５２コドンにおけるメチオニンからバリンへの突然変異の発現を予防又は抑制するための医薬組成物。
【請求項３７】
場合により医薬適合性の担体又は賦形剤中に、式：
【化２０】
2006516949.tif 000020
の化合物又は医薬適合性のその塩、エステルもしくはプロドラッグの有効量を含有する、宿主においてＨＢＶのＤＮＡポリメラーゼ領域内の５５２コドンにおけるメチオニンからバリンへの突然変異の発現を予防又は抑制するための医薬組成物。
【請求項３８】
場合により医薬適合性の担体又は賦形剤中に、式：
【化２１】
2006516949.tif 000021
の化合物又は医薬適合性のその塩、エステルもしくはプロドラッグの有効量を含有する、宿主においてＨＢＶのＤＮＡポリメラーゼ領域内の５５２コドンにおけるメチオニンからバリンへの突然変異の発現を予防又は抑制するための医薬組成物。
【請求項３９】
場合により医薬適合性の担体又は賦形剤中に、式：
【化２２】
2006516949.tif 000022
［式中、
Ｒ１及びＲ２は、独立して水素、直鎖、分枝もしくは環状アルキル、アシル、アセチル、ブチリル、ＣＯ−アルキル、ＣＯ−アリール、ＣＯ−アルコキシアルキル、ＣＯ−アリールオキシアルキル、ＣＯ−置換アリール、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アラルキルスルホニル、アミノ酸残基、一、二もしくは三リン酸又はリン酸誘導体であり；及び
Ｒ３は、水素、直鎖、分枝もしくは環状アルキル、ジアルキルアミノアルキレン、アシル、アセチル、ブチリル、ＣＯ−アルキル、ＣＯ−アリール、ＣＯ−アルコキシアルキル、ＣＯ−アリールオキシアルキル、ＣＯ−置換アリール、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アラルキルスルホニル、アミノ酸残基、一、二もしくは三リン酸又はリン酸誘導体である。］
の化合物又は医薬適合性のその塩、エステルもしくはプロドラッグの有効量を含有する、宿主においてＨＢＶのＤＮＡポリメラーゼ領域内の５５２コドンにおけるメチオニンからバリンへの突然変異の発現を予防又は抑制するための医薬組成物。
【請求項４０】
Ｒ３がＨである、請求項３９に記載の医薬組成物。
【請求項４１】
Ｒ１及び／又はＲ２がＨである、請求項３９に記載の医薬組成物。
【請求項４２】
Ｒ１又はＲ２の少なくとも１つが、式：
Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｒ８）（Ｒ９）（ＮＲ１０Ｒ１１）
［式中、
Ｒ８は、アミノ酸の側鎖、アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロ環であるか、又は場合によりＲ１０に結合して環構造を形成することができ；
Ｒ９は、水素、アルキル又はアリールであり；及び
Ｒ１０及びＲ１１は、独立して水素、アシル又はアルキルである。］
のアミノ酸残基である、請求項３９に記載の医薬組成物。
【請求項４３】
前記アミノ酸残基がＬ−バリニルである、請求項４２に記載の医薬組成物。
【請求項４４】
場合により医薬適合性の担体又は賦形剤中に、式：
【化２３】
2006516949.tif 000023
の化合物又は医薬適合性のその塩、エステルもしくはプロドラッグの有効量を含有する、宿主においてＨＢＶのＤＮＡポリメラーゼ領域内の５５２コドンにおけるメチオニンからバリンへの突然変異の発現を予防又は抑制するための医薬組成物。
【請求項４５】
場合により医薬適合性の担体又は賦形剤中に、式：
【化２４】
2006516949.tif 000024
の化合物又は医薬適合性のその塩、エステルもしくはプロドラッグの有効量を含有する、宿主においてＨＢＶのＤＮＡポリメラーゼ領域内の５５２コドンにおけるメチオニンからバリンへの突然変異の発現を予防又は抑制するための医薬組成物。
【請求項４６】
場合により医薬適合性の担体又は賦形剤中に、式：
【化２５】
2006516949.tif 000025
の化合物又は医薬適合性のその塩、エステルもしくはプロドラッグの有効量を含有する、宿主においてＨＢＶのＤＮＡポリメラーゼ領域内の５５２コドンにおけるメチオニンからバリンへの突然変異の発現を予防又は抑制するための医薬組成物。
【請求項４７】
場合により医薬適合性の担体又は賦形剤中に、式：
【化２６】
2006516949.tif 000026
の化合物又は医薬適合性のその塩、エステルもしくはプロドラッグの有効量を含有する、宿主においてＨＢＶのＤＮＡポリメラーゼ領域内の５５２コドンにおけるメチオニンからバリンへの突然変異の発現を予防又は抑制するための医薬組成物。
【請求項４８】
場合により医薬適合性の担体又は賦形剤中に、β−Ｌ−２’−デオキシヌクレオシド又は医薬適合性のその塩、エステルもしくはプロドラッグの有効量を含有する、宿主においてＨＢＶのＤＮＡポリメラーゼ領域内の５５２コドンにおけるメチオニンからバリンへの及び５２６又は５２８コドンにおけるロイシンからメチオニンへの突然変異の発現を予防又は抑制するための医薬組成物。
【請求項４９】
場合により医薬適合性の担体又は賦形剤中に、式（Ｉ）：
【化２７】
2006516949.tif 000027
［式中、
Ｒ１及びＲ２は、独立して水素、直鎖、分枝もしくは環状アルキル、アシル、アセチル、ブチリル、ＣＯ−アルキル、ＣＯ−アリール、ＣＯ−アルコキシアルキル、ＣＯ−アリールオキシアルキル、ＣＯ−置換アリール、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アラルキルスルホニル、アミノ酸残基、一、二もしくは三リン酸又はリン酸誘導体であり；
Ｘは、Ｏ、Ｓ、ＳＯ２又はＣＨ２であり；及び
ＢＡＳＥは、場合により置換されていてもよいプリン又はピリミジン塩基である。］
の化合物又は医薬適合性のその塩、エステルもしくはプロドラッグの有効量を含有する、宿主においてＨＢＶのＤＮＡポリメラーゼ領域内の５５２コドンにおけるメチオニンからバリンへの及び５２６又は５２８コドンにおけるロイシンからメチオニンへの突然変異の発現を予防又は抑制するための医薬組成物。
【請求項５０】
場合により医薬適合性の担体又は賦形剤中に、式：
【化２８】
2006516949.tif 000028
［式中、
Ｒ１及びＲ２は、独立して水素、直鎖、分枝もしくは環状アルキル、アシル、アセチル、ブチリル、ＣＯ−アルキル、ＣＯ−アリール、ＣＯ−アルコキシアルキル、ＣＯ−アリールオキシアルキル、ＣＯ−置換アリール、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アラルキルスルホニル、アミノ酸残基、一、二もしくは三リン酸又はリン酸誘導体であり；
Ｙは、ＯＲ３、ＮＲ３Ｒ４又はＳＲ３であり；
Ｘ１及びＸ２は、Ｈ、直鎖、分枝もしくは環状アルキル、アシル、アセチル、ブチリル、ＣＯ−アルキル、ＣＯ−アリール、ＣＯ−アルコキシアルキル、ハロゲン、ＯＲ５、ＮＲ５Ｒ６又はＳＲ５から成る群より独立して選択され；及び
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５及びＲ６は、独立してＨ、直鎖、分枝もしくは環状アルキル、ジアルキルアミノアルキレン、アシル、アセチル、ブチリル、ＣＯ−アルキル、ＣＯ−アリール、ＣＯ−アルコキシアルキル、ＣＯ−アリールオキシアルキル、ＣＯ−置換アリール、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アラルキルスルホニル、アミノ酸残基、一、二もしくは三リン酸又はリン酸誘導体である。］
の化合物又は医薬適合性のその塩、エステルもしくはプロドラッグの有効量を含有する、宿主においてＨＢＶのＤＮＡポリメラーゼ領域内の５５２コドンにおけるメチオニンからバリンへの及び５２６又は５２８コドンにおけるロイシンからメチオニンへの突然変異の発現を予防又は抑制するための医薬組成物。
【請求項５１】
場合により医薬適合性の担体又は賦形剤中に、式：
【化２９】
2006516949.tif 000029
［式中、
Ｒ１及びＲ２は、独立して水素、直鎖、分枝もしくは環状アルキル、アシル、アセチル、ブチリル、ＣＯ−アルキル、ＣＯ−アリール、ＣＯ−アルコキシアルキル、ＣＯ−アリールオキシアルキル、ＣＯ−置換アリール、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アラルキルスルホニル、アミノ酸残基、一、二もしくは三リン酸又はリン酸誘導体であり；
Ｙは、ＯＲ３、ＮＲ３Ｒ４又はＳＲ３であり；
Ｘ１は、Ｈ、直鎖、分枝もしくは環状アルキル、アシル、アセチル、ブチリル、ＣＯ−アルキル、ＣＯ−アリール、ＣＯ−アルコキシアルキル、ハロゲン、ＯＲ５、ＮＲ５Ｒ６又はＳＲ５から成る群より選択され；及び
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５及びＲ６は、独立してＨ、直鎖、分枝もしくは環状アルキル、ジアルキルアミノアルキレン、アシル、アセチル、ブチリル、ＣＯ−アルキル、ＣＯ−アリール、ＣＯ−アルコキシアルキル、ＣＯ−アリールオキシアルキル、ＣＯ−置換アリール、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アラルキルスルホニル、アミノ酸残基、一、二もしくは三リン酸又はリン酸誘導体である。］
の化合物又は医薬適合性のその塩、エステルもしくはプロドラッグの有効量を含有する、宿主においてＨＢＶのＤＮＡポリメラーゼ領域内の５５２コドンにおけるメチオニンからバリンへの及び５２６又は５２８コドンにおけるロイシンからメチオニンへの突然変異の発現を予防又は抑制するための医薬組成物。
【請求項５２】
場合により医薬適合性の担体又は賦形剤中に、式：
【化３０】
2006516949.tif 000030
［式中、
Ｒ１及びＲ２は、独立して水素、直鎖、分枝もしくは環状アルキル、アシル、アセチル、ブチリル、ＣＯ−アルキル、ＣＯ−アリール、ＣＯ−アルコキシアルキル、ＣＯ−アリールオキシアルキル、ＣＯ−置換アリール、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アラルキルスルホニル、アミノ酸残基、一、二もしくは三リン酸又はリン酸誘導体であり；及び
Ｒ３及びＲ４は、独立してＨ、直鎖、分枝もしくは環状アルキル、ジアルキルアミノアルキレン、アシル、アセチル、ブチリル、ＣＯ−アルキル、ＣＯ−アリール、ＣＯ−アルコキシアルキル、ＣＯ−アリールオキシアルキル、ＣＯ−置換アリール、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アラルキルスルホニル、アミノ酸残基、一、二もしくは三リン酸又はリン酸誘導体である。］
の化合物又は医薬適合性のその塩、エステルもしくはプロドラッグの有効量を含有する、宿主においてＨＢＶのＤＮＡポリメラーゼ領域内の５５２コドンにおけるメチオニンからバリンへの及び５２６又は５２８コドンにおけるロイシンからメチオニンへの突然変異の発現を予防又は抑制するための医薬組成物。
【請求項５３】
Ｒ３及び／又はＲ４がＨである、請求項５２に記載の医薬組成物。
【請求項５４】
Ｒ１及び／又はＲ２がＨである、請求項５２に記載の医薬組成物。
【請求項５５】
Ｒ１、Ｒ２又はＲ４の少なくとも１つが、式：
Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｒ８）（Ｒ９）（ＮＲ１０Ｒ１１）
［式中、
Ｒ８は、アミノ酸の側鎖、アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロ環であるか、又は場合によりＲ１０に結合して環構造を形成することができ；
Ｒ９は、水素、アルキル又はアリールであり；及び
Ｒ１０及びＲ１１は、独立して水素、アシル又はアルキルである。］
のアミノ酸残基である、請求項５２に記載の医薬組成物。
【請求項５６】
前記アミノ酸残基がＬ−バリニルである、請求項５５に記載の医薬組成物。
【請求項５７】
場合により医薬適合性の担体又は賦形剤中に、式：
【化３１】
2006516949.tif 000031
の化合物又は医薬適合性のその塩、エステルもしくはプロドラッグの有効量を含有する、宿主においてＨＢＶのＤＮＡポリメラーゼ領域内の５５２コドンにおけるメチオニンからバリンへの及び５２６又は５２８コドンにおけるロイシンからメチオニンへの突然変異の発現を予防又は抑制するための医薬組成物。
【請求項５８】
場合により医薬適合性の担体又は賦形剤中に、式：
【化３２】
2006516949.tif 000032
の化合物又は医薬適合性のその塩、エステルもしくはプロドラッグの有効量を含有する、宿主においてＨＢＶのＤＮＡポリメラーゼ領域内の５５２コドンにおけるメチオニンからバリンへの及び５２６又は５２８コドンにおけるロイシンからメチオニンへの突然変異の発現を予防又は抑制するための医薬組成物。
【請求項５９】
場合により医薬適合性の担体又は賦形剤中に、式：
【化３３】
2006516949.tif 000033
の化合物又は医薬適合性のその塩、エステルもしくはプロドラッグの有効量を含有する、宿主においてＨＢＶのＤＮＡポリメラーゼ領域内の５５２コドンにおけるメチオニンからバリンへの及び５２６又は５２８コドンにおけるロイシンからメチオニンへの突然変異の発現を予防又は抑制するための医薬組成物。
【請求項６０】
場合により医薬適合性の担体又は賦形剤中に、式：
【化３４】
2006516949.tif 000034
の化合物又は医薬適合性のその塩、エステルもしくはプロドラッグの有効量を含有する、宿主においてＨＢＶのＤＮＡポリメラーゼ領域内の５５２コドンにおけるメチオニンからバリンへの及び５２６又は５２８コドンにおけるロイシンからメチオニンへの突然変異の発現を予防又は抑制するための医薬組成物。
【請求項６１】
場合により医薬適合性の担体又は賦形剤中に、式：
【化３５】
2006516949.tif 000035
［式中、
Ｒ１及びＲ２は、独立して水素、直鎖、分枝もしくは環状アルキル、アシル、アセチル、ブチリル、ＣＯ−アルキル、ＣＯ−アリール、ＣＯ−アルコキシアルキル、ＣＯ−アリールオキシアルキル、ＣＯ−置換アリール、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アラルキルスルホニル、アミノ酸残基、一、二もしくは三リン酸又はリン酸誘導体であり；及び
Ｒ３は、水素、直鎖、分枝もしくは環状アルキル、ジアルキルアミノアルキレン、アシル、アセチル、ブチリル、ＣＯ−アルキル、ＣＯ−アリール、ＣＯ−アルコキシアルキル、ＣＯ−アリールオキシアルキル、ＣＯ−置換アリール、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アラルキルスルホニル、アミノ酸残基、一、二もしくは三リン酸又はリン酸誘導体である。］
の化合物又は医薬適合性のその塩、エステルもしくはプロドラッグの有効量を含有する、宿主においてＨＢＶのＤＮＡポリメラーゼ領域内の５５２コドンにおけるメチオニンからバリンへの及び５２６又は５２８コドンにおけるロイシンからメチオニンへの突然変異の発現を予防又は抑制するための医薬組成物。
【請求項６２】
Ｒ３がＨである、請求項６１に記載の医薬組成物。
【請求項６３】
Ｒ１及び／又はＲ２がＨである、請求項６１記載の医薬組成物。
【請求項６４】
Ｒ１又はＲ２の少なくとも１つが、式：
Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｒ８）（Ｒ９）（ＮＲ１０Ｒ１１）
［式中、
Ｒ８は、アミノ酸の側鎖、アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロ環であるか、又は場合によりＲ１０に結合して環構造を形成することができ；
Ｒ９は、水素、アルキル又はアリールであり；及び
Ｒ１０及びＲ１１は、独立して水素、アシル又はアルキルである。］
のアミノ酸残基である、請求項６１に記載の医薬組成物。
【請求項６５】
前記アミノ酸残基がＬ−バリニルである、請求項６４に記載の医薬組成物。
【請求項６６】
式：
【化３６】
2006516949.tif 000036
の化合物又は医薬適合性のその塩、エステルもしくはプロドラッグの有効量を含有する、宿主においてＨＢＶのＤＮＡポリメラーゼ領域内の５５２コドンにおけるメチオニンからバリンへの及び５２６又は５２８コドンにおけるロイシンからメチオニンへの突然変異の発現を予防又は抑制するための医薬組成物。
【請求項６７】
式：
【化３７】
2006516949.tif 000037
の化合物又は医薬適合性のその塩、エステルもしくはプロドラッグの有効量を含有する、宿主においてＨＢＶのＤＮＡポリメラーゼ領域内の５５２コドンにおけるメチオニンからバリンへの及び５２６又は５２８コドンにおけるロイシンからメチオニンへの突然変異の発現を予防又は抑制するための医薬組成物。
【請求項６８】
式：
【化３８】
2006516949.tif 000038
の化合物又は医薬適合性のその塩、エステルもしくはプロドラッグの有効量を含有する、宿主においてＨＢＶのＤＮＡポリメラーゼ領域内の５５２コドンにおけるメチオニンからバリンへの及び５２６又は５２８コドンにおけるロイシンからメチオニンへの突然変異の発現を予防又は抑制するための医薬組成物。
【請求項６９】
式：
【化３９】
2006516949.tif 000039
の化合物又は医薬適合性のその塩、エステルもしくはプロドラッグの有効量を含有する、宿主においてＨＢＶのＤＮＡポリメラーゼ領域内の５５２コドンにおけるメチオニンからバリンへの及び５２６又は５２８コドンにおけるロイシンからメチオニンへの突然変異の発現を予防又は抑制するための医薬組成物。
【請求項７０】
１つ以上の他の抗ＨＢＶ薬の有効量をさらに含有する、請求項１から６９のいずれかに記載の医薬組成物。
【請求項７１】
前記の他の抗ＨＢＶ薬が、３ＴＣ、ＦＴＣ、Ｌ−ＦＭＡＵ、ＤＡＰＤ、ＤＸＧ、ファンシクロビル、ペンシクロビル、ＢＭＳ−２００４７５、ビスｐｏｍ  ＰＭＥＡ（アデフォビル、ジピボキシル）、ロブカビル、ガンシクロビル、テノフォビル、Ｌｆｄ４Ｃ、フォスカルネット（ホスホノギ酸三ナトリウム）、イソプリノシン、レバミゾール、Ｎ−アセチルシスチン（ＮＡＣ）、インターフェロン、ペグ化インターフェロン、ＩＳＳ、リバビリン、ＰＣ１３２３又はポリアデンサイクリックポリウリジル酸から成る群より選択される、請求項７０に記載の医薬組成物。
【請求項７２】
前記の他の抗ＨＢＶ薬の少なくとも１つがインターフェロンである、請求項７１に記載の医薬組成物。
【請求項７３】
前記インターフェロンが、インターフェロンα、ペグ化インターフェロンα、インターフェロンα−２ａ、インターフェロンα−２ｂ、ペグ化インターフェロンα−２ａ、ペグ化インターフェロンα−２ｂ、ＲＯＦＥＲＯＮ（登録商標）−Ａ（インターフェロンα−２ａ）、ＰＥＧＡＳＹＳ（登録商標）（ペグ化インターフェロンα−２ａ）、ＩＮＴＲＯＮ（登録商標）Ａ（インターフェロンα−２ｂ）、ＰＥＧ−ＩＮＴＲＯＮ（登録商標）（ペグ化インターフェロンα−２ｂ）、インターフェロンβ、インターフェロンγ、インターフェロンτ、インターフェロンω、コンセンサスインターフェロン、ＩＮＦＥＲＧＥＮ（インターフェロンアルファコン−１）、ＯＭＮＩＦＥＲＯＮ（天然インターフェロン）、ＲＥＢＩＦ（インターフェロンβ−１ａ）、ωインターフェロン、経口インターフェロンα、インターフェロンγ−１ｂ、ＳｕｐｅｒＦｅｒｏｎ（天然ヒトマルチサブタイプＩＦＮ−α）及びＨｕＦｅｒｏｎ（ヒトＩＦＮ−β）から成る群より選択される、請求項７２に記載の医薬組成物。
【請求項７４】
前記宿主が哺乳類である、請求項１から７３のいずれかに記載の医薬組成物。
【請求項７５】
前記宿主がヒトである、請求項７４に記載の医薬組成物。
【請求項７６】
薬剤耐性型ＨＢＶに感染した宿主の治療のための薬剤の製造における、請求項１から３及び７０から７５のいずれかに記載の医薬組成物の使用。
【請求項７７】
ＤＮＡポリメラーゼ領域内の５５２コドンにおけるメチオニンからバリンへの突然変異を示す薬剤耐性型ＨＢＶに感染した宿主の治療のための薬剤の製造における、請求項４から２５及び７０から７５のいずれかに記載の医薬組成物の使用。
【請求項７８】
宿主においてＨＢＶのＤＮＡポリメラーゼ領域内の５５２コドンにおけるメチオニンからバリンへの突然変異の発現を予防又は抑制するための薬剤の製造における、請求項２６から４７及び７０から７５のいずれかに記載の医薬組成物の使用。
【請求項７９】
宿主においてＨＢＶのＤＮＡポリメラーゼ領域内の５５２コドンにおけるメチオニンからバリンへの及び５２６又は５２８コドンにおけるロイシンからメチオニンへの突然変異の発現を予防又は抑制するための薬剤の製造における、請求項２６から４７及び７０から７５のいずれかに記載の医薬組成物の使用。
【請求項８０】
前記宿主が哺乳類である、請求項７６から７９のいずれかに記載の使用。
【請求項８１】
前記宿主がヒトである、請求項８０に記載の使用。