【手続補正書】
【提出日】平成18年7月27日(2006.7.27)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
自己免疫疾患を治療するための医薬の調製における、構造式（Ｉ）に基づいた２，４−ピリミジンジアミン化合物：
【化１】
2006514989.tif 000001
ならびにその塩、水和物、溶媒和物、およびＮ−オキシドの使用であって、該自己免疫疾患は、橋本甲状腺炎、自己免疫性溶血性貧血、悪性貧血による自己免疫性萎縮性胃炎、自己免疫性脳脊髄炎、自己免疫性精巣炎、グッドパスチャー病、自己免疫性血小板減少症、交感性眼炎、重症筋無力症、グレーブス病、原発性胆汁性肝硬変、慢性活動性肝炎、膜性糸球体症および全身性自己免疫障害を伴う自己免疫疾患からなる群より選択され、ここで、
Ｒ２は、Ｒ８基と３位または５位を一置換されたフェニル、同一もしくは異なったＲ８基と二置換されたフェニルまたは同一または異なったＲ８基と三置換されたフェニル、および一つ以上の同一または異なったＲ８基と任意的に置換された５‐１５員ヘテロアリールから成る群から選択されており；
Ｒ４は、Ｒ８基と３位、４位または５位を一置換されたフェニル、同一もしくは異なったＲ８基と二置換されたフェニルまたは同一もしくは異なったＲ８基と三置換されたフェニル、および一つ以上の同一または異なったＲ８基と任意的に置換された５‐１５員ヘテロアリールから成る群から選択されており；
Ｒ５は、−ＣＮ、−ＮＣ、−ＮＯ２、フルオロ、（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ３）ペルハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ３）フルオロアルキル、（Ｃ１−Ｃ３）ペルフルオロアルキル、−ＣＦ３、（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルコキシ、（Ｃ１−Ｃ３）ペルハロアルコキシ、（Ｃ１−Ｃ３）フルオロアルコキシ、（Ｃ１−Ｃ３）ペルフルオロアルコキシ、−ＯＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＣＦ３および−Ｃ（Ｏ）ＯＣＦ３から成る群から選択されており；
Ｒ８は、Ｒｅ、Ｒｂ、一つ以上の同一または異なったＲａあるいはＲｂと置換されたＲｅ、一つ以上の同一または異なったＲａあるいはＲｂと置換された−ＯＲａ、−Ｂ（ＯＲａ）２、−Ｂ（ＮＲｃＲｃ）２、−（ＣＨ２）ｍ−Ｒｂ、−（ＣＨＲａ）ｍ−Ｒｂ、−Ｏ−（ＣＨ２）ｍ−Ｒｂ、−Ｓ−（ＣＨ２）ｍ−Ｒｂ、−Ｏ−ＣＨＲａＲｂ、−Ｏ−ＣＲａ（Ｒｂ）２、−Ｏ−（ＣＨＲａ）ｍ−Ｒｂ、−Ｏ−（ＣＨ２）ｍ−ＣＨ［（ＣＨ２）ｍＲｂ］Ｒｂ、−Ｓ−（ＣＨＲａ）ｍ−Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（ＣＨ２）ｍ−Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（ＣＨＲａ）ｍ−Ｒｂ、−Ｏ−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（ＣＨ２）ｍ−Ｒｂ、−Ｓ−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（ＣＨ２）ｍ−Ｒｂ、−Ｏ−（ＣＨＲａ）ｍ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（ＣＨＲａ）ｍ−Ｒｂ、−Ｓ−（ＣＨＲａ）ｍ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（ＣＨＲａ）ｍ−Ｒｂ、−ＮＨ−（ＣＨ２）ｍ−Ｒｂ、−ＮＨ−（ＣＨＲａ）ｍ−Ｒｂ、−ＮＨ［（ＣＨ２）ｍＲｂ］、−Ｎ［（ＣＨ２）ｍＲｂ］２、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（ＣＨ２）ｍ−Ｒｂ、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ２）ｍ−ＣＨＲｂＲｂおよび−ＮＨ−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（ＣＨ２）ｍ−Ｒｂから成る群から選択され；
各Ｒａは、水素、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、シクロヘキシル、（Ｃ４−Ｃ１１）シクロアルキルアルキル、（Ｃ５−Ｃ１０）アリール、フェニル、（Ｃ６−Ｃ１６）アリールアルキル、ベンジル、２‐６員ヘテロアルキル、３‐８員シクロヘテロアルキル、モルホリニル、ピペラジニル、ホモピペラジニル、ピペリジニル、４‐１１員シクロヘテロアルキルアルキル、５‐１０員ヘテロアリール、および６‐１６員ヘテロアリールアルキルから成る群から独立して選択されており；
各Ｒｂは、＝Ｏ、−ＯＲｄ、（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルキロキシ、＝Ｓ、−ＳＲｄ、＝ＮＲｄ、＝ＮＯＲｄ、−ＮＲｃＲｃ、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＮＣ、−ＯＣＮ、−ＳＣＮ、−ＮＯ、−ＮＯ２、＝Ｎ２、−Ｎ３、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｄ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｄ、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲｄ、−Ｓ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃＲｃ、−ＯＳ（Ｏ）Ｒｄ、−ＯＳ（Ｏ）２Ｒｄ、−ＯＳ（Ｏ）２ＯＲｄ、−ＯＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｄ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｄ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、−Ｃ（ＮＨ）ＮＲｃＲｃ、−Ｃ（ＮＲａ）ＮＲｃＲｃ、−Ｃ（ＮＯＨ）Ｒａ、−Ｃ（ＮＯＨ）ＮＲｃＲｃ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｄ、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲｄ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、−ＯＣ（ＮＨ）ＮＲｃＲｃ、−ＯＣ（ＮＲａ）ＮＲｃＲｃ、−［ＮＨＣ（Ｏ）］ｎＲｄ、−［ＮＲａＣ（Ｏ）］ｎＲｄ、−［ＮＨＣ（Ｏ）］ｎＯＲｄ、−［ＮＲａＣ（Ｏ）］ｎＯＲｄ、−［ＮＨＣ（Ｏ）］ｎＮＲｃＲｃ、−［ＮＲａＣ（Ｏ）］ｎＮＲｃＲｃ、−［ＮＨＣ（ＮＨ）］ｎＮＲｃＲｃ、および−［ＮＲａＣ（ＮＲａ）］ｎＮＲｃＲｃから成る群から独立して選択される適切な基であり；
各Ｒｃは、独立してＲａであるか、あるいはまた２つのＲｃは、各々が結合している窒素原子と一まとめになり、一つ以上の同一あるいは異なった追加的へテロ原子を任意的に含み得かつ一つ以上の同一または異なったＲａあるいは適切なＲｂ基と任意的に置換され得る、５‐８員シクロヘテロアルキルまたはへテロアリールを形成しており；
各ＲｄはそれぞれにＲａであり；
各Ｒｅは、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、シクロヘキシル、（Ｃ４−Ｃ１１）シクロアルキルアルキル、（Ｃ５−Ｃ１０）アリール、フェニル、（Ｃ６−Ｃ１６）アリールアルキル、ベンジル、２−６員へテロアルキル、３−８員シクロヘテロアルキル、モルホリニル、ピペラジニル、ホモピペラジニル、ピペリジニル、４−１１員シクロヘテロアルキルアルキル、５−１０員ヘテロアリール、および６−１６員ヘテロアリールアルキルから成る群から独立して選択されており；
各ｍはそれぞれ１から３までの整数であり；そして
各ｎはそれぞれ０から３までの整数で、以下の条件を備えたものであり：
（１）Ｒ２が置換フェニルである場合、Ｒ５はシアノまたは−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ以外のものであり、ここでＲは、水素または（Ｃ１−Ｃ６）アルキルである；および
（２）Ｒ２およびＲ４がそれぞれ独立して置換ピロールもしくは置換インドール、または非置換ピロールもしくは非置換インドールである場合、該Ｒ２およびＲ４は環系の炭素原子により、分子の残りの部分に付着している、
使用。
【請求項２】
請求項１に記載の使用であり、このときＲ２が、それぞれが一つ以上の同一または異なったＲ８基により任意的に置換され得、フェニル、ナフチル、５−１０員のヘテロアリール、ベンゾジオキサニル、１，４−ベンゾジオキサン−（５または６）−イル、ベンゾジオキソリル、１，３−ベンゾジオキソール−（４または５）−イル、ベンゾオキサジニル、１，４−ベンゾオキサジン−（５、６、７、または８）−イル、ベンゾオキサゾリル、１，３−ベンゾオキサゾール−（４、５、６、または７）−イル、ベンゾピラニル、ベンゾピラン−（５、６、７、または８）−イル、ベンゾトリアゾリル、ベンゾトリアゾール−（４、５、６、または７）−イル、１，４−ベンゾオキサジニル−２−オン、１，４−ベンゾオキサジン−（５、６、７、または８）−イル−２−オン、２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジニル−３（４Ｈ）−オン、２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−（５、６、７、または８）−イル−３（４Ｈ）−オン、２Ｈ−１，３−ベンゾオキサジニル−２，４（３Ｈ）−ジオン、２Ｈ−１，３−ベンゾオキサジン−（５、６、７、または８）−イル−２，４（３Ｈ）−ジオン、ベンゾオキサゾリル−２−オン、ベンゾオキサゾール−（４、５、６、または７）−イル−２−オン、ジヒドロクマリニル、ジヒドロクマリン−（５、６、７、または８）−イル、１，２−ベンゾピロニル、１，２−ベンゾピロン−（５、６、７、または８）−イル、ベンゾフラニル、ベンゾフラン−（４、５、６、または７）−イル、ベンゾ［ｂ］フラニル、ベンゾ［ｂ］フラン−（４、５、６、または７）−イル、インドリル、インドール−（４、５、６、または７）−イル、ピロリル、およびピロール−（１または２）−イルから成る群から選択されており、このときＲ８が請求項１に定義されたものである、使用。
【請求項３】
請求項１に記載の使用であり、このときＲ２およびＲ４一方または両方が互いに独立して以下：
【化２】
2006514989.tif 000002
【化３】
2006514989.tif 000003
【化４】
2006514989.tif 000004
から成る群より選択される任意的に置換されたヘテロアリールであり、
このとき：
ｐは１から３までの整数であり；
各−  −  −はそれぞれに単一結合または二重結合を表し；
Ｒ３５は水素あるいはＲ８で、このときＲ８は、請求項１において以前に定義されたものであり；
ＸはＣＨ、ＮおよびＮ−Ｏから成る群から選択され；
各Ｙは、それぞれＯ、ＳおよびＮＨから成る群から選択され：
各Ｙ１は、それぞれＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＳＯＮＲ３６、ＮＨおよびＮＲ３７から成る群から選択され；
各Ｙ２は、それぞれＣＨ、ＣＨ２、Ｏ、Ｓ、Ｎ、ＮＨおよびＮＲ３７から成る群から選択され；
Ｒ３６は水素またはアルキルであり；
Ｒ３７は、水素およびプログループからなる群より選択され、望ましくは水素、あるいはアリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、Ｒａ、Ｒｂ、−ＣＲａＲｂ−Ｏ−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＣＲａＲｂ−Ｏ−ＰＯ（ＯＲ８）２、−ＣＨ２−Ｏ−ＰＯ（ＯＲ８）２、−ＣＨ２−ＰＯ（ＯＲ８）２、−Ｃ（Ｏ）−ＣＲａＲｂ−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＲａＲｂ−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＣＲａＲｂ−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＣＦ３および−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ８から成る群から選択されたプログループから選択され；
Ｒ３８はアルキルおよびアリールから成る群から選択され；
ＡはＯ、ＮＨおよびＮＲ３８から成る群から選択され；
Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１およびＲ１２はそれぞれに互いに独立して、アルキル、アルコキシ、ハロゲン、ハロアルコキシ、アミノアルキルおよびヒドロキシアルキルから成る群から選択されるか、またはＲ９とＲ１０および／もしくはＲ１１とＲ１２は一緒になって、オキソ基を形成し；
各Ｚは、ヒドロキシル、アルコキシ、アリールオキシ、エステル、およびカルバメートから成る群から選択され；
Ｑは−ＯＨ、−ＯＲ８、−ＮＲｃＲｃ、−ＮＨＲ３９−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＮＨＲ３９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−ＮＲ３９−ＣＨＲ４０−Ｒｂ、−ＮＲ３９−（ＣＨ２）ｍ−Ｒｂおよび−ＮＲ３９−Ｃ（Ｏ）−ＣＨＲ４０−ＮＲｃＲｃから成る群から選択され；
Ｒ３９およびＲ４０はそれぞれに互いに独立して、水素、アルキル、アリール、アルキルアリール、アリールアルキルおよびＨＲ８から成る群から選択され；そして、
Ｒａ、ＲｂおよびＲｃは、請求項１において以前に定義されたものである、使用。
【請求項４】
請求項３に記載の使用であり、Ｒ２とＲ４が同一である使用。
【請求項５】
請求項３または４に記載の使用であり、各Ｒ３５が独立して水素、Ｒｄ、−ＮＲｃＲｃ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＲｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｄ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（Ｏ）ＯＲｄおよび−（ＣＨ２）ｍ−ＯＲｄから成る群から選択されており、このときｍ、ＲｃおよびＲｄが請求項１で定義されたものである、使用。
【請求項６】
請求項５に記載の使用であり、各ｍが１である使用。
【請求項７】
請求項１に記載の使用であり、Ｒ２が環炭素原子により分子の残りの部分に付着している任意的に置換されているヘテロアリールである、使用。
【請求項８】
請求項１に記載の使用であり、Ｒ４が環炭素原子により分子の残りの部分に付着している任意的に置換されているヘテロアリールである、使用。
【請求項９】
請求項１に記載の使用であり、Ｒ２およびＲ４の一方または両方が互いに独立して、１、２、あるいは３つのＲ８基により置換されたフェニルであり、このときＲ８が請求項１で定義されたものである、使用。
【請求項１０】
請求項９に記載の使用であり、Ｒ２およびＲ４が各々、同一または異なった置換フェニルである、使用。
【請求項１１】
請求項９あるいは１０に記載の使用であり、前記置換されたフェニルが一置換である、使用。
【請求項１２】
請求項１１に記載の使用であり、Ｒ８が（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ１−Ｃ１０）分岐アルキル、−ＯＲｄ、−Ｏ−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＲｃ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、−Ｏ−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｏ−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｏ−Ｃ（ＮＨ）ＮＲｃＲｃ、−Ｏ−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（ＮＨ）ＮＲｃＲｃ、−ＮＨ−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＲｃ、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、および−ＮＨ−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｃから成る群から選択されており、このとき、ｍ、Ｒａ、Ｒｃ、およびＲｄが請求項１で定義されたものである、使用。
【請求項１３】
請求項９または１０に記載の使用であり、前記置換されたフェニルが二置換である、使用。
【請求項１４】
請求項１３に記載の使用であり、前記Ｒ８置換基が２，３−；２，４−；２，５−；２，６−；３，４−；または３，５−に位置している、使用。
【請求項１５】
請求項１３に記載の使用であり、各Ｒ８が独立して（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ１−Ｃ１０）分岐アルキル、一つ以上の同一あるいは異なったＲａ基またはＲｂ基により任意的に置換された−ＯＲａ、−Ｏ−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＲｃ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、−Ｏ−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｏ−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｏ−Ｃ（ＮＨ）ＮＲｃＲｃ、−Ｏ−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（ＮＨ）ＮＲｃＲｃ、−ＮＨ−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＲｃ、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、および−ＮＨ−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｃから成る群から選択されており、このときｍ、Ｒａ、Ｒｂ、およびＲｃが請求項１で定義されたものである、使用。
【請求項１６】
請求項９または１０に記載の使用であり、前記置換されたフェニルが三置換である、使用。
【請求項１７】
請求項１６に記載の使用であり、前記Ｒ８置換基が２，３，４−；２，３，５−；２，３，６−；２，４，５−；２，４，６−；２，５，６−；あるいは３，４，５−に位置している、使用。
【請求項１８】
請求項１７に記載の使用であり、各Ｒ８が独立して（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ１−Ｃ１０）分岐アルキル、一つ以上の同一あるいは異なったＲａ基またはＲｂ基により任意的に置換された−ＯＲａ、−Ｏ−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＲｃ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、−Ｏ−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｏ−Ｃ（ＮＨ）ＮＲｃＲｃ、−Ｏ−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｏ−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（ＮＨ）ＮＲｃＲｃ、−ＮＨ−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＲｃ、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｃおよび−ＮＨ−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｃから成る群から選択されており、このときｍ、Ｒａ、Ｒｂ、およびＲｃが請求項１で定義されたものである、使用。
【請求項１９】
請求項１６に記載の使用であり、前記三置換フェニルが下記の構造式を有しており：
【化５】
2006514989.tif 000005
このとき：Ｒ３１がメチルあるいは（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；Ｒ３２が水素、メチル、または（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；およびＲ３３がハロ基である、使用。
【請求項２０】
請求項１０に記載の使用であり、Ｒ２とＲ４が同一である、使用。
【請求項２１】
請求項１に記載の使用であって、前記２，４−ピリミジンジアミン化合物が、構造式（Ｉｂ）：
【化６】
2006514989.tif 000006
に基づいた化合物、ならびにその塩、水和物、溶媒和物、およびＮ−オキシドであり、このとき、Ｒ１１およびＲ１４が、それぞれ互いに独立して、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、および−ＮＲｃＲｃから成る群から選択されており；そしてＲ５およびＲｃが請求項１で定義されたものである、使用。
【請求項２２】
請求項１に記載の使用であり、前記２，４−ピリミジンジアミン化合物が構造式（Ｉｃ）：
【化７】
2006514989.tif 000007
に基づいた化合物、ならびにその塩、水和物、溶媒和物、およびＮ−オキシドであり、このとき：
Ｒ４がＲ８基により３位、４位または５位において一置換されたフェニル、同一あるいは異なったＲ８基により二置換または三置換されたフェニル、または１−４つの同一あるいは異なったＲ８基により任意的に置換された５−１４員のヘテロアリールであり；
Ｒ５およびＲ８は、請求項１に定義されたものであり；そして、
Ｒ１８が−Ｏ（ＣＨ２）ｍ−Ｒｂであり、このときｍおよびＲｂが請求項１で定義されたものである、使用。
【請求項２３】
請求項２２に記載の使用であり、Ｒ４が任意的に置換されたヘテロアリールである、使用。
【請求項２４】
請求項２２に記載の使用であり、Ｒ１８が−Ｏ−ＣＨ２−Ｃ（Ｏ）−ＮＨＣＨ３である、使用。
【請求項２５】
請求項１に記載の使用であり、前記２，４−ピリミジンジアミン化合物が、
Ｎ２，Ｎ４−ビス（３−アミノフェニル）−５−フルオロ−２，４−ピリミジンジアミン（Ｒ９２１３０２）；
Ｎ４−（３−クロロ−４−メトキシフェニル）−５−フルオロ−Ｎ２−［３−［（Ｎ−メチルアミノ）カルボニルメチレンオキシ］フェニル］−２，４−ピリミジンジアミン（Ｒ９２６８９１）；
Ｎ４−［（２，２−ジメチル−４Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−３−オン）−６−イル］−５−フルオロ−Ｎ２−［３−（メチルアミノカルボニルメチレンオキシ）フェニル］−２，４−ピリミジンジアミン（Ｒ９４０３２３）；
Ｎ４−［（２，２−ジメチル−４Ｈ−５−ピリド［１，４］オキサジン−３−オン）−６−イル］−５−フルオロ−Ｎ２−［３−（メチルアミノカルボニルメチレンオキシ）フェニル］−２，４−ピリミジンジアミン（Ｒ９４０３４７）；および
Ｎ４−［（２，２−ジフルオロ−４Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−３−オン）−６−イル］−５−フルオロ−Ｎ２−［３−（メチルアミノカルボニルメチレンオキシ）フェニル］−２，４−ピリミジンジアミン（Ｒ９２１３０３）
からなる群から選択される、使用。
【請求項２６】
請求項１−２５のいずれか一項に記載の使用であり、前記医薬が、前記化合物および薬学的に使用可能なキャリア、希釈剤あるいは賦形剤を含む薬学的組成物の形態である、使用。
【請求項２７】
請求項１−２５のいずれか一項に記載の使用であり、前記自己免疫疾患が、全身性の自己免疫障害を含む、使用。
【請求項２８】
請求項１−２５のいずれか一項に記載の使用であり、前記自己免疫疾患が、橋本甲状腺炎、自己免疫性溶血性貧血、悪性貧血による自己免疫性萎縮性胃炎、自己免疫性脳脊髄炎、自己免疫性精巣炎、グッドパスチャー病、自己免疫性血小板減少症、交感性眼炎、重症筋無力症、グレーブス病、原発性胆汁性肝硬変、慢性活動性肝炎、および膜性糸球体症から成る群から選択されている、使用。
【請求項２９】
請求項２７に記載の使用であり、前記自己免疫疾患が、全身性エリテマトーデス、関節リウマチ、シェーグレン症候群、ライター症候群、多発性筋炎・皮膚筋炎、全身性硬化症、結節性多発性動脈炎、多発性硬化症および水疱性類天疱瘡から成る群より選択されている、使用。
【請求項３０】
請求項２９に記載の使用であり、前記自己免疫疾患が全身性エリテマトーデスである、使用。
【請求項３１】
請求項２９に記載の使用であり、前記自己免疫疾患が関節リウマチである、使用。
【請求項３２】
請求項２９に記載の使用であり、前記自己免疫疾患が多発性硬化症である、使用。
【請求項３３】
以下の群の化合物、またはその塩、水和物、もしくはＮ−オキシド：
【化８】
2006514989.tif 000008
【化９】
2006514989.tif 000009
【化１０】
2006514989.tif 000010
【化１１】
2006514989.tif 000011
【化１２】
2006514989.tif 000012
【化１３】
2006514989.tif 000013
【化１４】
2006514989.tif 000014
【化１５】
2006514989.tif 000015
【化１６】
2006514989.tif 000016
【化１７】
2006514989.tif 000017
【化１８】
2006514989.tif 000018
【化１９】
2006514989.tif 000019
【化２０】
2006514989.tif 000020
【化２１】
2006514989.tif 000021
【化２２】
2006514989.tif 000022
【化２３】
2006514989.tif 000023
【化２４】
2006514989.tif 000024
【化２５】
2006514989.tif 000025
【化２６】
2006514989.tif 000026
【化２７】
2006514989.tif 000027
【化２８】
2006514989.tif 000028
【化２９】
2006514989.tif 000029
【化３０】
2006514989.tif 000030
から選択される、化合物。
【請求項３４】
請求項３３に記載の化合物と、薬学的に使用可能なキャリア、賦形剤および／または希釈剤とを含有する、薬学的組成物。
【請求項３５】
自己免疫疾患を治療するための医薬を調製するための、請求項３３に記載の化合物の使用。