【手続補正書】
【提出日】平成18年10月11日(2006.10.11)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
2006505559.tif 000001
［式中、
Ｒ1及びＲ2は、それぞれ独立に、水素、アルキル、アリール、アシル、ハロ、ニトロ、アミノ、シアノ、アルコキシ、ヒドロキシ、アリールオキシ、アルキルチオ、アリールチオ、チオール、カルボニルアミノ、アミノカルボニル、又はハロアルキルであり；
Ｒ3及びＲ4は、それぞれ独立に、水素、ハロ、アルキル、アシル、アリール、又はアリールアルキルであり；
ｎは、０〜４であり；
Ｒ6は、それぞれ独立の存在として、水素、アルキル、アルコキシ、又はハロであり；
Ｒ7及びＲ8は、それぞれ独立に、水素又はアルキルであり；そして
Ｒ9は、水素、アルキル、又はアリールアルキルである］で示される化合物、あるいはその個々の異性体、異性体のラセミ若しくは非ラセミ混合物、プロドラッグ、又は薬剤学的に許容しうる塩若しくは溶媒和物。
【請求項２】
Ｒ1及びＲ2が、それぞれ独立に、水素、ハロ、又はアルコキシであり；
Ｒ3及びＲ4が、それぞれ独立に、水素、ハロ又はアルキルであり；
ｎが、１であり、かつＲ6が、水素又はハロであり；
Ｒ7及びＲ8が、水素であり；そして
Ｒ9が、水素又はアルキルである、請求項１記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項３】
該化合物が、式（Ia）：
【化２】
2006505559.tif 000002
［式中、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、ｎ、Ｒ6、Ｒ7、Ｒ8、及びＲ9は、請求項１と同義である］で示される、請求項１記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項４】
該化合物が、式（Ib）：
【化３】
2006505559.tif 000003
［式中、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、ｎ、Ｒ6、Ｒ7、Ｒ8、及びＲ9は、請求項１と同義である］で示される、請求項１記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項５】
該化合物が、式（Ic）：
【化４】
2006505559.tif 000004
［式中、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、ｎ、Ｒ6、Ｒ7、Ｒ8、及びＲ9は、請求項１と同義である］で示される、請求項１記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項６】
Ｒ1及びＲ2が、それぞれ独立に、水素、ハロ、又はアルコキシであり；Ｒ3が、水素又はハロであり；Ｒ4が、水素又はアルキルであり；Ｒ6、Ｒ7及びＲ8が、水素であり；そしてＲ9が、水素又はアルキルである、請求項３記載の式（Ia）の化合物。
【請求項７】
Ｒ1及びＲ2が、それぞれ独立に、水素、フルオロ、ブロモ又はメトキシであり；Ｒ3が、水素又はクロロであり；Ｒ4が、それぞれ水素又はメチルであり；Ｒ6、Ｒ7及びＲ8が、水素であり；そしてＲ9が、水素又はメチルである、請求項６記載の式（Ia）の化合物。
【請求項８】
化合物が、
５−フルオロ−１−（４−ピペラジン−１−イル−ベンゼンスルホニル）−１Ｈ−インドール；
４−ブロモ−１−（４−ピペラジン−１−イル−ベンゼンスルホニル）−１Ｈ−インドール；
５−メトキシ−１−（４−ピペラジン−１−イル−ベンゼンスルホニル）−１Ｈ−インドール；
１−（４−ピペラジン−１−イル−ベンゼンスルホニル）−１Ｈ−インドール；
５−フルオロ−１−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンゼンスルホニル］−１Ｈ−インドール；
３−クロロ−５−メトキシ−２−メチル−１−（４−ピペラジン−１−イル−ベンゼンスルホニル）−１Ｈ−インドール
である、請求項７記載の式（Ia）の化合物。
【請求項９】
Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ6、Ｒ7、Ｒ8及びＲ9が、水素である、請求項４記載の式（Ib）の化合物。
【請求項１０】
化合物が、２−（４−ピペラジン−１−イル−ベンゼンスルホニル）−１Ｈ−インドールである、請求項９記載の式（Ib）の化合物。
【請求項１１】
Ｒ1及びＲ2が、それぞれ独立に、水素、ハロ又はアルコキシであり；Ｒ3が、水素であり；Ｒ4が、水素又はアルキルであり；ｎが、１であり、かつＲ6が、水素又はハロであり；Ｒ7及びＲ8が、水素であり；そしてＲ9が、水素又はアルキルである、請求項５記載の式（Ic）の化合物。
【請求項１２】
Ｒ1及びＲ2が、それぞれ独立に、水素、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード又はメトキシであり；Ｒ3が、水素であり；Ｒ4が、水素又はメチルであり；ｎが、１であり、かつＲ6が、水素又はクロロであり；Ｒ7及びＲ8が、水素であり；そしてＲ9が、水素又はメチルである、請求項１１記載の式（Ic）の化合物。
【請求項１３】
化合物が、
５−ブロモ−１−メチル−３−（４−ピペラジン−１−イル−ベンゼンスルホニル）−１Ｈ−インドール；
５−ブロモ−３−（４−ピペラジン−１−イル−ベンゼンスルホニル）−１Ｈ−インドール；
３−（４−ピペラジン−１−イル−ベンゼンスルホニル）−１Ｈ−インドール；
１−メチル−３−（４−ピペラジン−１−イル−ベンゼンスルホニル）−１Ｈ−インドール；
６−クロロ−３−（４−ピペラジン−１−イル−ベンゼンスルホニル）−１Ｈ−インドール；
４−クロロ−３−（４−ピペラジン−１−イル−ベンゼンスルホニル）−１Ｈ−インドール；
５−メトキシ−３−（４−ピペラジン−１−イル−ベンゼンスルホニル）−１Ｈ−インドール；
５−クロロ−３−（４−ピペラジン−１−イル−ベンゼンスルホニル）−１Ｈ−インドール；
７−クロロ−３−（４−ピペラジン−１−イル−ベンゼンスルホニル）−１Ｈ−インドール；
６−クロロ−１−メチル−３−（４−ピペラジン−１−イル−ベンゼンスルホニル）−１Ｈ−インドール；
３−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンゼンスルホニル］−１Ｈ−インドール；
７−ブロモ−３−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンゼンスルホニル］−１Ｈ−インドール；
７−ブロモ−３−（４−ピペラジン−１−イル−ベンゼンスルホニル）−１Ｈ−インドール；
７−ブロモ−３−（４−ピペラジン−１−イル−ベンゼンスルホニル）−１Ｈ−インドール；
６−ブロモ−３−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンゼンスルホニル］−１Ｈ−インドール；
５−ヨード−３−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンゼンスルホニル］−１Ｈ−インドール；
４−ブロモ−３−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンゼンスルホニル］−１Ｈ−インドール；
４−ブロモ−３−（４−ピペラジン−１−イル−ベンゼンスルホニル）−１Ｈ−インドール；
５−ヨード−３−（４−ピペラジン−１−イル−ベンゼンスルホニル）−１Ｈ−インドール；
６−ブロモ−３−（４−ピペラジン−１−イル−ベンゼンスルホニル）−１Ｈ−インドール；
３−（２−クロロ−４−ピペラジン−１−イル−ベンゼンスルホニル）−１Ｈ−インドール；
３−（３−クロロ−４−ピペラジン−１−イル−ベンゼンスルホニル）−１Ｈ−インドール；
５−ブロモ−３−［２−クロロ−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンゼンスルホニル］−１Ｈ−インドール；
５−ブロモ−３−（２−クロロ−４−ピペラジン−１−イル−ベンゼンスルホニル）−１Ｈ−インドール；
５−クロロ−３−（３−クロロ−４−ピペラジン−１−イル−ベンゼンスルホニル）−１Ｈ−インドール；
５−クロロ−３−（３−クロロ−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンゼンスルホニル）−１Ｈ−インドール；
３−（３−クロロ−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンゼンスルホニル）−１Ｈ−インドール；
５−ブロモ−３−（３−クロロ−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンゼンスルホニル）−１Ｈ−インドール；
５−ブロモ−３−（３−クロロ−４−ピペラジン−１−イル−ベンゼンスルホニル）−１Ｈ−インドール；
５−クロロ−３−（２−クロロ−４−ピペラジン−１−イル−ベンゼンスルホニル）−１Ｈ−インドール；
５−クロロ−３−（２−クロロ−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンゼンスルホニル）−１Ｈ−インドール；
３−（２−クロロ−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンゼンスルホニル）−１Ｈ−インドール；
５−ブロモ−３−（２−クロロ−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンゼンスルホニル）−１Ｈ−インドール
である、請求項１２記載の式（Ic）の化合物。
【請求項１４】
請求項１記載の式（Ｉ）の化合物の製造方法であって、式（ａ）：
【化５】
2006505559.tif 000005
［式中、Ｘは、ハロである］で示される４−ハロベンゼンスルホニル−インドールを、式（ｂ）：
【化６】
2006505559.tif 000006
で示されるピペラジンと接触させることにより、式（Ｉ）：
【化７】
2006505559.tif 000007
［式中、ｎ、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ6、Ｒ7、Ｒ8及びＲ9は、請求項１と同義である］で示される化合物を製造することを特徴とする方法。
【請求項１５】
請求項３記載の式（Ia）の化合物の製造方法であって、式（ｃ）：
【化８】
2006505559.tif 000008
［式中、Ｘは、ハロである］で示される化合物を、式（ｂ）：
【化９】
2006505559.tif 000009
で示されるピペラジンと接触させることにより、式（Ia）：
【化１０】
2006505559.tif 000010
［式中、ｎ、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ6、Ｒ7、Ｒ8及びＲ9は、請求項１と同義である］で示される化合物を製造することを特徴とする方法。
【請求項１６】
請求項４記載の式（Ib）の化合物の製造方法であって、式（ｄ）：
【化１１】
2006505559.tif 000011
［式中、Ｘは、ハロである］で示される化合物を、式（ｂ）：
【化１２】
2006505559.tif 000012
で示されるピペラジンと接触させることにより、式（Ib）：
【化１３】
2006505559.tif 000013
［式中、ｎ、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ6、Ｒ7、Ｒ8及びＲ9は、請求項１と同義である］で示される化合物を製造することを特徴とする方法。
【請求項１７】
請求項５記載の式（Ic）の化合物の製造方法であって、式（ｅ）：
【化１４】
2006505559.tif 000014
［式中、Ｘは、ハロである］で示される化合物を、式（ｂ）：
【化１５】
2006505559.tif 000015
で示されるピペラジンと接触させることにより、式（Ic）：
【化１６】
2006505559.tif 000016
［式中、ｎ、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ6、Ｒ7、Ｒ8及びＲ9は、請求項１と同義である］で示される化合物を製造することを特徴とする方法。
【請求項１８】
疾患の処置のための、少なくとも１つの請求項１〜１３記載の化合物の治療有効量を、１つ以上の薬剤学的に許容しうる担体との混合物として含む、薬剤組成物。
【請求項１９】
５−ＨＴ６アゴニストにより軽減される病状の治療又は予防用の医薬の製造のための、請求項１記載の１つ以上の式（Ｉ）の化合物の使用。
【請求項２０】
病状が、ＣＮＳ障害を含む、請求項１９記載の使用。
【請求項２１】
病状が、精神病、統合失調症、躁鬱病、神経障害、記憶障害、注意欠陥障害、パーキンソン病、筋萎縮性側索硬化症、アルツハイマー病及びハンチントン舞踏病を含む、請求項２０記載の使用。
【請求項２２】
病状が、胃腸管障害を含む、請求項１９記載の使用。
【請求項２３】
病状が、肥満を含む、請求項１９記載の使用。