【手続補正書】
【提出日】平成18年3月15日(2006.3.15)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
構造（Ｉ）：
【化１】
2005530717.tif 000001
を有する化合物、およびその薬学的に受容可能な誘導体であって；
ｎが０、１、２、３または４であって；
Ｘ１およびＸ２が、それぞれ別々にＣＲＡＲＢ、Ｃ（＝Ｏ）または−ＳＯ２−であって；ここでＲＡおよびＲＢのそれぞれの出現が、独立して水素または脂肪族部分、脂環式部分、ヘテロ脂肪族部分、ヘテロ脂環式部分、アリール部分もしくはヘテロアリール部分であって；
Ｒ１およびＲ２が、それぞれ独立して水素、−（Ｃ＝Ｏ）ＲＣまたは脂肪族部分、脂環式部分、ヘテロ脂肪族部分、ヘテロ脂環式部分、アリール部分もしくはヘテロアリール部分であって；Ｒｃの出現が、独立して水素、ＯＨ、ＯＲＤ、または脂肪族部分、脂環式部分、ヘテロ脂肪族部分、ヘテロ脂環式部分、アリール部分もしくはヘテロアリール部分であって；ＲＤは、脂肪族部分、脂環式部分、ヘテロ脂肪族部分、ヘテロ脂環式部分、アリール部分もしくはヘテロアリール部分であって；
Ｒ３およびＲ４の出現のそれぞれが、独立して水素、または脂肪族部分、脂環式部分、ヘテロ脂肪族部分、ヘテロ脂環式部分、アリール部分もしくはヘテロアリール部分であるか；またはＲ１基、Ｒ２基、Ｒ３基およびＲ４基のうち任意の２つが一緒になって、脂環式部分、ヘテロ脂環式部分、脂環式（アリール）（ａｌｉｃｙｃｌｉｃｃ（ａｒｙｌ））部分、ヘテロ脂環式（アリール）部分、脂環式（ヘテロアリール）部分もしくはヘテロ脂環式（ヘテロアリール）部分、またはアリール部分もしくはヘテロアリール部分を形成し得；
Ｒ５、Ｒ６およびＲ７のそれぞれが、独立して水素、−（Ｃ＝Ｏ）ＲＥ、または脂肪族部分、脂環式部分、ヘテロ脂肪族部分、ヘテロ脂環式部分、アリール部分もしくはヘテロアリール部分であって、ここで、ＲＥの各出現が、独立して、水素、ＯＨ、ＯＲＦ、または脂肪族部分、脂環式部分、ヘテロ脂肪族部分、ヘテロ脂環式部分、アリール部分またはヘテロアリール部分であるか、またはここで、Ｒ５基、Ｒ６基およびＲ７基のうち任意の２つが一緒になって、脂環式部分、ヘテロ脂環式部分、脂環式（アリール）部分、ヘテロ脂環式（アリール）部分、脂環式（ヘテロアリール）部分もしくはヘテロ脂環式（ヘテロアリール）部分、またはアリール部分もしくはヘテロアリール部分を形成し；ここで、ＲＦが、脂肪族部分、脂環式部分、ヘテロ脂肪族部分、ヘテロ脂環式部分、アリール部分またはヘテロアリール部分であるか；あるいはＮＲ７がＲと二重結合を介して結合される場合に、Ｒ７は存在しなくともよく；
Ｒが、脂肪族部分、脂環式部分、ヘテロ脂肪族部分、ヘテロ脂環式部分、アリール部分またはヘテロアリール部分であり；そして
Ｑは、ＯＲＱ’、ＳＲＱ’、ＮＲＱ’ＲＱ’’、Ｎ３、＝Ｎ−ＯＨ、または脂肪族部分、脂環式部分、ヘテロ脂肪族部分、ヘテロ脂環式部分、アリール部分またはヘテロアリール部分であり；ここで、ＲＱ’およびＲＱ’’が、それぞれ独立して水素、または脂肪族部分、脂環式部分、ヘテロ脂肪族部分、ヘテロ脂環式部分、アリール部分もしくはヘテロアリール部分であるか、あるいはＲＱ’およびＲＱ’’が、これらが結合される窒素原子と一緒になって、脂環式部分、ヘテロ脂環式部分、脂環式（アリール）部分、ヘテロ脂環式（アリール）部分、脂環式（ヘテロアリール）部分もしくはヘテロ脂環式（ヘテロアリール）部分、またはアリール部分もしくはヘテロアリール部分を形成し得；但し、：
（ｉ）該化合物は、天然に存在するヘミアスタリンではなく；そして
（ｉｉ）以下の基は、規定されるように同時に出現しない：
ｎが１であり；
Ｘ１およびＸ２は、それぞれＣ（＝Ｏ）であり；
Ｒ１が、水素、必要に応じて置換されたアルキル基もしくはアシル基、またはインドール部分に結合した、必要に応じて置換されたメチレンもしくは−ＣＨ＝であり、それによって、三環式部分を形成し；
Ｒ２が、水素、必要に応じて置換されたアルキル基もしくはアシル基であるか、またはＲ１が上で規定するように−ＣＨ＝である場合には存在せず；
Ｒ３が、水素であるか、または本明細書中で規定するようなＣＲ３およびＣＲｙＲｚが二重結合で結合される場合には存在せず；
Ｒ４が、以下：
【化２】
2005530717.tif 000002
の構造を有する部分であり、ここで、Ｒｗ、ＲｙおよびＲｚが、それぞれ独立して、水素、必要に応じて置換されたアルキル基もしくはアシル基であり、または上記で規定されるようなＣＲ３およびＣＲｙＲｚが二重結合で結合される場合には、Ｒｚが存在せず；ＲｙおよびＲｚが同時に水素であることはないという制限を有し；Ｒｘが、水素もしくは任意の置換基であるか、またはＲ１が上で規定するような必要に応じて置換されたメチレンもしくは−ＣＨ＝基である場合は存在せず；Ｙが、任意の置換基であり；そしてｍが、０、１、２、３または４であり；
Ｒ５が、水素、ＯＨまたは必要に応じて置換されたアルキル基もしくはアシル基であり；
Ｒ６が、水素、または必要に応じて置換されたアルキル基であり；
Ｒ７が、水素またはアルキルであり；そして
−Ｒ−Ｘ２−Ｑが、共に、必要に応じて置換されたアルキル部分もしくは−Ｑ’−Ｃ（Ｏ）Ｘを表し、ここでＱ’は、必要に応じて置換された−ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ＝ＣＨ−、−ＣＨ２Ｃ＝Ｃ−もしくはフェニレン部分であり、ここで、Ｘは、−ＯＲ’、−ＳＲ’、または−ＮＲ’Ｒ’’であり、そしてＲ’およびＲ’’の出現は、それぞれ独立して、水素または任意の置換されたアルキルである、化合物およびその薬学的受容可能な誘導体。
【請求項２】
請求項１に記載の化合物であって、４個より多い連続したαアミノ残基を含まず；そしてここで、以下の基の１つ以上は、規定されるように同時に出現しない：
（ａ）ｎが１であって；
Ｘ１およびＸ２が、それぞれＣ（＝Ｏ）であって；
Ｒ１およびＲ２が、それぞれ独立して水素、脂肪族、脂環式、ヘテロ脂肪族、ヘテロ脂環式、Ａｒ−脂肪族、Ａｒ−脂環式であって；そして、Ｒ１およびＲ２のうち少なくとも１つが、脂肪族、脂環式、ヘテロ脂肪族、ヘテロ脂環式、Ａｒ−脂肪族、Ａｒ−脂環式であって、そしてどちらもＡｒ、Ａｒ−脂肪族またはＡｒ−脂環式ではない場合、Ｒ１およびＲ２は、一緒になって、３員環〜７員環を形成し得；ここで、Ａｒは、置換されるかまたは置換されない、フェニル、ナフチル、アントラシル、フェナントリル、フリル、ピロリル、チオフェニル、ベンゾフリル、ベンゾチオフェニル、キノリル、イソキノリル、イミダゾリル、チアゾリル、オキサゾリル、またはピリジルとして規定され；
Ｒ３が、水素であり；
Ｒ４が、−ＣＲ４ａＲ４ｂＲ４ｃであり、ここで、Ｒ４ａおよびＲ４ｂが、各々独立して、水素、脂肪族、脂環式、ヘテロ脂肪族、ヘテロ脂環式、Ａｒ−脂肪族、Ａｒ−脂環式であって、そして、Ｒ４ａおよびＲ４ｂのうち少なくとも１つが、脂肪族、脂環式、ヘテロ脂肪族、ヘテロ脂環式、Ａｒ−脂肪族、Ａｒ−脂環式であって、そしてどちらもＡｒ、Ａｒ−脂肪族またはＡｒ−脂環式ではない場合、Ｒ４ａおよびＲ４ｂは、一緒になって、３員環〜７員環を形成し得；そしてＲ４ｃは、水素、脂肪族、脂環式、ヘテロ脂肪族、ヘテロ脂環式、Ａｒ−脂肪族、Ａｒ−脂環式およびＡｒであって；ここで、Ａｒはすぐ上に規定されるようなＡｒであり、
Ｒ５、Ｒ６およびＲ７のそれぞれが独立して、水素、脂肪族、脂環式、ヘテロ脂肪族、ヘテロ脂環式、Ａｒ−脂肪族、Ａｒ−脂環式およびＡｒであって；
Ｒが、１〜６個の炭素原子を含む、直鎖の、飽和または不飽和の、置換されたかまたは置換されないアルキル基からなる群から選択される部分であって；そして
Ｑは、−ＯＲＧ、−ＳＲＧ、−ＮＲＧＲＨ、−ＮＨＣＨ（ＲＫ）ＣＯ２Ｈまたは−ＮＲＣＨ（ＲＫ）ＣＯ２Ｈであって、ここで、ＲＧおよびＲＨが、それぞれ独立して水素、脂肪族、脂環式、ヘテロ脂肪族、ヘテロ脂環式であって；ＲＫが、脂肪族、脂環式、ヘテロ脂肪族、ヘテロ脂環式または−（ＣＨ２）ｔＮＲＫ１ＲＫ２の構造を有する部分であって；ここで、ｔは１〜４であり、そしてＲＫ１およびＲＫ２は、独立して水素、脂肪族、脂環式、ヘテロ脂肪族、ヘテロ脂環式または−Ｃ（ＮＨ）（ＮＨ２）である；
（ｂ）ｎが１であって；
Ｘ１およびＸ２が、それぞれＣ（＝Ｏ）であって；
Ｒ１が、インドール部分に結合した、必要に応じて置換されたメチレン基または−ＣＨ＝基であり、それによって三環式部分を形成し；
Ｒ２が、水素、必要に応じて置換されたアルキル基もしくはアシル基であるか、またはＲ１が上で規定されるように−ＣＨ＝である場合は存在せず；
Ｒ３が、水素であるか、または、本明細書中で規定されるようなＣＲ３およびＣＲｙＲｚが二重結合によって結合される場合は存在せず；
Ｒ４が、以下：
【化３】
2005530717.tif 000003
の構造を有する部分であり、ここで、Ｒｗ、ＲｙおよびＲｚが、それぞれ独立して、水素または必要に応じて置換されたアルキル基もしくはアシル基であるか、あるいは、本明細書中で記載されるようなＣＲ３およびＣＲｙＲｚが二重結合で結合される場合にはＲｚが存在せず；Ｒｘが、水素もしくは任意の置換基であるか、またはＲ１が上で規定するような必要に応じて置換されたメチレンもしくは−ＣＨ＝基である場合は存在せず；Ｙが、任意の置換基であり；そしてｍが、０、１、２、３または４であり；
Ｒ５が、水素、ＯＨまたは必要に応じて置換されるアルキル基もしくはアシル基であり；
Ｒ６が、水素または必要に応じて置換されたアルキル基であり；
Ｒ７が、水素またはアルキル基であり；そして
−Ｒ−Ｘ２−Ｑが、共に、必要に応じて置換されたアルキル部分を示す；
（ｃ）ｎが１であって；
Ｘ１が、Ｃ＝Ｏであって；
Ｒ１が、メチルであって；
Ｒ２およびＲ３が、一緒になって、ピペリジン部分を形成し；
Ｒ４およびＲ５が、それぞれ水素であって；
Ｒ６が、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３であって；
Ｒ７が、−ＣＨ２ＯＣ（＝Ｏ）ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＯＣ（＝Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３または−ＣＨ２ＯＣ（＝Ｏ）ＣＨ２ＣＨ３であって；そして
−Ｒ−Ｘ２−Ｑが、以下：
【化４】
2005530717.tif 000004
の構造を有する部分を共に表す；
（ｄ）ｎが１であって；
Ｘ１が、Ｃ＝Ｏであって；
Ｒ１、Ｒ２およびＲ７が、それぞれメチルであって；
Ｒ３およびＲ５が、それぞれ水素であって；
Ｒ４およびＲ６が、それぞれｉ−プロピルであって；そして
−Ｒ−Ｘ２−Ｑが、以下：
【化５】
2005530717.tif 000005
の構造を有する部分を共に表し、ここでＲｘは、水素または２−チアゾリルである；ならびに／あるいは
（ｅ）ｎが１であって；
Ｘ１がＣ＝Ｏであって；
Ｒ１およびＲ２が、それぞれ独立して水素またはＣ１−４アルキルであり；
Ｒ３およびＲ５が、それぞれ水素であり；
Ｒ４およびＲ６が、それぞれｉ−プロピルであり；
Ｒ７が、メチルであり；そして
−Ｒ−Ｘ２−Ｑが、以下：
【化６】
2005530717.tif 000006
の構造を有する部分を共に表し、ここでｖは、０、１または２であり；
Ｒ’が、水素またはＣ１〜４アルキルであり；
Ｒ’’が、Ｃ１〜６アルキルアミノ；ヒドロキシ；必要に応じてフェニルまたはベンジルによって置換されたＣ３〜７シクロアルキルアミノ；アリールアミノ；Ｃ１〜４アルコキシ；ベンズヒドラジノ；必要に応じて、ベンジル、ベンズヒドリル、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルカルバモイルオキシ、アミノ、モノ−アルキルアミノもしくはジ−アルキルアミノ、アシルアミノ、アルコキシカルボニルアミノ、フェニルまたはハロゲンからなる群から選択される１個〜３個の置換基によって置換された、ヘテロシクリル；ヘテロシクリルアミノ；ベンジル、ベンズヒドリル、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルカルバモイルオキシ、アミノ、ジ−アルキルアミノ、アシルアミノ、アルコキシカルボニルアミノまたはハロゲンからなる群から選択される１個〜３個の置換基によって必要に応じて置換されたヘテロ環式の基を有する、ヘテロシクロアルキルアミノ；ハロゲン、アルコキシキカルボニル（ａｌｋｏｘｙｘａｒｂｏｎｙｌ）、スルファモイル、アルキルカルボニルオキシ、シアノ、モノ−アルキルアミノもしくはジ−アルキルアミノ、アルキル、アルコキシ、フェニル、フェノキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、アルキルチオ、ヒドロキシ、アルコキシカルボニルアミノ、ヘテロシクリル、１，３−ジオキソリル、１，４−ジオキソリル、アミノ、アミノスルホニルまたはベンジルからなる群から選択される１個〜３個の置換基によって必要に応じて置換された、アルキルオキシまたはアラルキルの両方；あるいはハロゲン、アルコキシキカルボニル、スルファモイル、アルキルカルボニルオキシ、カルバモイルオキシ、シアノ、モノ−アルキルアミノもしくはジ−アルキルアミノ、アルキル、アルコキシ、フェニル、フェノキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、アルキルチオ、ヒドロキシ、アルコキシカルボニルアミノ、ヘテロシクリル、１，３−ジオキソリル、１，４−ジオキソリル、アミノまたはベンジルからなる群から選択される１〜３個の置換基と必要に応じて置換された、Ｃ１〜４アルキレン基およびアリール基を有するアラルキルアミノであり；そして
Ｒ’’’が、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、アミノ、モノ−アルキルアミノもしくはジ−アルキルアミノ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、カルバモイル、アルコキシカルボニルオキシ、カルバモイルオキシまたはハロゲンからなる群から選択される１個〜３個の置換基によって必要に応じて置換されたアルキル；アルケニル；アルキニル；Ｃ３〜７シクロアルキル；ハロゲン、アルコキシキカルボニル、スルファモイル、アルキルカルボニルオキシ、シアノ、モノ−アルキルアミノもしくはジ−アルキルアミノ、アルキル、アルコキシ、フェニル、フェノキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、アルキルチオ、ヒドロキシ、アルコキシカルボニルアミノ、ヘテロシクリル、１，３−ジオキソリル、１，４−ジオキソリル、アミノまたはベンジルからなる群から選択される１個〜３個の置換基によって必要に応じて置換されたアリール；ハロゲン、アルコキシキカルボニル、カルバモイル、スルファモイル、アルキルカルボニルオキシ、シアノ、モノ−アルキルアミノもしくはジ−アルキルアミノ、アルキル、アルコキシ、フェニル、フェノキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、アルキルチオ、ヒドロキシ、アルコキシカルボニルアミノ、ヘテロシクリル、１，３−ジオキソリル、１，４−ジオキソリル、アミノまたはベンジルからなる群から選択される１個〜３個の置換基によって必要に応じて置換されたアリール基を有するアラルキル；あるいはヘテロシクリルアルキルであって；
ここで、上の段落（ｅ）において列挙された基が、以下のように規定される：
アルキルとは、ヒドロキシ、アルコキシ、アミノ、モノ−アルキルアミノもしくはジ−アルキルアミノ、アセトキシ、アルキルカルボニルオキシ、アルコキシカルボニル、カルバモイルオキシ、カルバモイルまたはハロゲンで必要に応じて置換された、直鎖炭化水素基または分枝鎖炭化水素基をいう；
アルケニルとは、少なくとも１つの二重結合を有する、上記のアルキルについて規定されたような炭化水素鎖をいう；
アルキニルとは、少なくとも１つの三重結合を有する、上記のアルキルについて規定されたような炭化水素鎖をいう；
Ｃ３−７シクロアルキルとは、アルキル、フェニル、アミノ、ヒドロキシまたはハロゲンで必要に応じて置換された、３〜７個の炭素原子を有する飽和環状炭化水素の群をいう；
Ｃ１−４アルキレンとは、１〜４個の炭素原子を含むビラジカルの直鎖炭化水素鎖または分枝鎖炭化水素鎖をいう；
アラルキルとは、アルキレン基に結合したアリール基をいう；
ヘテロシクリルとは、ベンジル、ベンズヒドリル、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルカルバモイルオキシ、アミノ、モノ−アルキルアミノもしくはジ−アルキルアミノ、アシルアミノ、アルコキシカルボニルアミノまたはハロゲンの１つ以上の出現によって必要に応じて置換された、Ｏ、ＮおよびＳ、またはこれらの組み合わせから選択された１〜３個のヘテロ原子を有する、飽和、不飽和または芳香族の一価環状ラジカルをいう；
アミノとは、−ＮＨ２をいい、そして低級アルキル基、または当該分野で公知の窒素保護基によってさらに置換されたアミノ基を含む；
シクロアルキルアミノとは、アミノラジカルを介して構造に結合した、上で規定されるようなシクロアルキル基をいう；
アリールアミノは、アリール−ＮＨ−として規定される；
アラルキルアミノは、アラルキル−ＮＨ−として規定される；
カルバモイルとは、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２基をいう；
カルバモイルオキシとは、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−基をいう；
アルキルカルバモイルオキシとは、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−アルキル基をいう；
アルキルカルボニルオキシとは、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−アルキル基をいう；
アラルキルオキシとは、−Ｏ−アラルキル基をいう；そして
アルキルチオとは、アルキル−Ｓ−基をいう、
化合物。
【請求項３】
請求項１に記載の化合物であって、以下の基は、規定されるように同時に出現しないという制限を有する：
ｎが、１であり；Ｘ１およびＸ２は、それぞれＣ（＝Ｏ）であり；Ｒ１およびＲ２は、各々独立して、水素、メチル、エチル、プロピル、ｎ−ブチル、アセチルであるか；あるいはＲ１およびＲ２は、一緒になって、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルおよびシクロヘキシルからなる群から選択される部分を形成し；Ｒ３は、水素であり；Ｒ４は、−ＣＲ４ａＲ４ｂＲ４ｃであり、ここで、Ｒ４ａおよびＲ４ｂは、それぞれ独立してメチル、エチル、ｎ−プロピルまたはｎ−ブチルであるか；またはＲ４ａおよびＲ４ｂは、一緒になって、β−シクロプロピル、β−シクロブチル、β−シクロペンチルおよびβ−シクロヘキシルからなる群から選択される部分を形成し；そしてＲ４ｃは、フェニル、ナフチル、アントラシルまたはピロリルであり；Ｒ５およびＲ７は、それぞれ独立して水素またはメチルであり；Ｒ６は、３〜６個の炭素の、分枝鎖アルキル基であり；そして−Ｒ−Ｘ２−Ｑは、共に、以下：
【化７】
2005530717.tif 000007
の構造を有する部分を表し、
ここで、Ｒ’は、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプリピル、ｔｅｒｔ−ブチル、イソ−ブチル、またはｓｅｃ−ブチルであり；Ｒ’’は、水素、メチル、エチル、プロピル、イソ−プロピル、ｎ−ブチル、イソ−ブチルまたはｓｅｃ−ブチルであり；そしてＱは、ＯＨまたはＯＲＧであり、ここで、ＲＧは、直鎖または分枝鎖の１〜６個の炭素のアルキル基である、
化合物。
【請求項４】
請求項１に記載の化合物であって、以下の基は、規定されるように同時に出現しないという制限を有する：
ｎが、１である；Ｘ１およびＸ２は、それぞれＣ（＝Ｏ）である；Ｒ１、Ｒ３およびＲ５は、それぞれ水素である；Ｒ２は、メチルである；Ｒ４は、−ＣＲ４ａＲ４ｂＲ４ｃであり、Ｒ６は、ｔｅｒｔ−ブチルである；そして−Ｒ−Ｘ２−Ｑは、共に、以下：
【化８】
2005530717.tif 000008
の構造を有する部分を表し、
ここで、Ｒ’は、イソプロピルであり、；Ｒ’’は、メチルであり；Ｑは、ＯＨであり；そして
（ａ）Ｒ４ａおよびＲ４ｂは、それぞれメチルであり；Ｒ４ｃは、メチルもしくはフェニルであり；そしてＲ７は、水素もしくはメチルであるか；
（ｂ）Ｒ４ａおよびＲ４ｂは、それぞれメチルであり；Ｒ４ｃは、水素であり；そしてＲ７は、メチルであるか；または
（ｃ）Ｒ４ａおよびＲ４ｂは、それぞれ水素であり；Ｒ４ｃは、フェニルであり；そしてＲ７は、メチルである、
化合物。
【請求項５】
請求項１に記載の化合物であって、ここで、Ｒが、−ＣＨ（Ｒ８ａ）Ｃ（Ｒ９ａ）＝ＣＨ（Ｒ１０ａ）−であり、そして該化合物が、以下：
【化９】
2005530717.tif 000009
の構造を有し、
ここで、Ｒ８ａ、Ｒ９ａおよびＲ１０ａは、それぞれ独立して水素、または脂肪族部分、脂環式部分、ヘテロ脂肪族部分、ヘテロ脂環式部分、アリール部分もしくはヘテロアリール部分であり；そしてここで、Ｒ７基、Ｒ８ａ基、Ｒ９ａ基およびＲ１０ａ基のうち任意の２つが、脂環式部分、ヘテロ脂環式部分、脂環式（アリール）部分、ヘテロ脂環式（アリール）部分、脂環式（ヘテロアリール）部分もしくはヘテロ脂環式（ヘテロアリール）部分、またはアリール部分もしくはヘテロアリール部分を形成し得る、化合物。
【請求項６】
以下：
【化１０】
2005530717.tif 000010
の立体化学を有する、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
請求項５に記載の化合物であって、ここで、Ｒ５およびＲ９ａが、それぞれ水素であり、そしてＲ６、Ｒ７、Ｒ８ａおよびＲ１０ａが、それぞれ独立してアルキルであり、それにより、該アルキル部分が、置換されても置換されなくても、直鎖でも分枝鎖でも、環式でも非環式でもよい、化合物。
【請求項８】
Ｘ２がＣ＝Ｏである、請求項５に記載の化合物であって、以下：
【化１１】
2005530717.tif 000011
の構造を有し、
ここで、Ｘ１が、Ｃ＝Ｏ、ＳＯ２、またはＣＲＡＲＢであり、ここで、ＲＡおよびＲＢは、それぞれ独立して水素、または脂肪族部分、脂環式部分、ヘテロ脂肪族部分、ヘテロ脂環式部分、アリール部分もしくはヘテロアリール部分である、化合物。
【請求項９】
以下：
【化１２】
2005530717.tif 000012
の立体化学を有する、請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｘ１がＣ＝Ｏである、請求項５に記載の化合物であって、以下：
【化１３】
2005530717.tif 000013
の構造を有し、
ここで、Ｘ２が、Ｃ＝Ｏ、ＳＯ２、またはＣＲＡＲＢであり、ここで、ＲＡおよびＲＢは、それぞれ独立して水素、または脂肪族部分、脂環式部分、ヘテロ脂肪族部分、ヘテロ脂環式部分、アリール部分もしくはヘテロアリール部分である、化合物。
【請求項１１】
以下：
【化１４】
2005530717.tif 000014
の立体化学を有する、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
ＲＡおよびＲＢが、それぞれ水素である、請求項８または請求項１０に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｘ１がＣ＝Ｏであり、Ｑが、必要に応じて置換された窒素含有環式部分である、請求項８に記載の化合物であって、以下：
【化１５】
2005530717.tif 000015
の構造を有し、
ここで、Ａ、Ｂ、ＤもしくはＥそれぞれの出現が、独立してＣＨＲｉ、ＣＲｉＲｉｉ、Ｏ、Ｓ、ＮＲｉＲｉｉであって、ここで、ＲｉおよびＲｉｉそれぞれの出現が、独立して、存在しないか、水素、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｉｉｉ、または脂肪族部分、脂環式部分、ヘテロ脂肪族部分、ヘテロ脂環式部分、アリール部分もしくはヘテロアリール部分であるか；あるいは、ここで、隣接するＲｉ基、Ｒｉｉ基およびＲｉｉｉ基のうち任意の２つが、一緒になって、３〜６個の原子を含む脂環式部分もしくはヘテロ脂環式部分、またはアリール部分もしくはヘテロアリール部分を形成し；ここで、Ｒｉｉｉの出現のそれぞれは、脂肪族部分、脂環式部分、ヘテロ脂肪族部分、ヘテロ脂環式部分、アリール部分もしくはヘテロアリール部分であり；
ＮおよびＡ、ＡおよびＢ、ＢおよびＤ、ＤおよびＥ、ならびにＥおよびＮがそれぞれ独立して、結合価が許容するように、一重結合または二重結合によって結合され；そして
ａ、ｂ、ｄおよびｅが、それぞれ独立して０、１、２、３、４、５、６または７であり、ここで、ａ、ｂ、ｄおよびｅの合計が、４〜７である、化合物。
【請求項１４】
以下：
【化１６】
2005530717.tif 000016
の立体化学を有する、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】
ｎが１であって；Ｒ１およびＲ２が、それぞれ独立して水素または低級アルキルであって；そしてＲ３およびＲ４が、それぞれ独立して水素、アルキル、ヘテロアルキル、−アルキル（アリール）またはアシルである、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１６】
ｎが１であって；Ｒ１およびＲ２が、それぞれ独立して水素またはメチルであって；Ｒ３が水素であって、Ｒ４が、−ＣＲ４ａＲ４ｂＲ４ｃであって、以下：
【化１７】
2005530717.tif 000017
の構造を有し、
ここで、Ｒ４ａおよびＲ４ｂは、それぞれ独立して水素または低級アルキルであり、そしてＲ４ｃはアリール部分またはヘテロアリール部分である、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ５およびＲ９ａが、それぞれ水素であって、そしてＲ６、Ｒ７、Ｒ８ａおよびＲ１０ａが、それぞれ独立してアルキルであって、それにより、該アルキル部分は、置換されても置換されなくても、直鎖でも分枝鎖でも、環式でも非環式でも、または飽和でも不飽和でもよい、請求項１３または請求項１６に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ６がｔｅｒｔ−ブチルであり、Ｒ７およびＲ１０ａがそれぞれメチルであり、そしてＲ８ａがイソプロピルである、請求項６または請求項１７に記載の化合物。
【請求項１９】
請求項１３または請求項１６に記載の化合物であって、ここで、ａ、ｂ、ｄおよびｅが、それぞれ１であり；ＢおよびＤが、それぞれＣＨ２であり；そしてＡおよびＥが、それぞれ独立して、ＣＨ２、ＣＨＲｉ、ＣＨＯＲｉ、ＣＨＮＲｉＲｉｉ、ＣＨ（Ｃ＝Ｏ）Ｒｉ、ＣＨ（Ｃ＝Ｏ）ＯＲｉ、またはＣＨ（Ｃ＝Ｏ）ＮＲｉＲｉｉであり；ここで、ＲｉおよびＲｉｉのそれぞれの出現が、独立して、水素、アルキルまたはヘテロアルキルであって；それにより、該アルキル部分およびヘテロアルキル部分は、置換されても置換されなくても、直鎖でも分枝鎖でも、環式でも非環式でも、または飽和でも不飽和でもよい、化合物。
【請求項２０】
請求項１に記載の化合物であって、ここで、Ｘ２が、Ｃ＝Ｏであり、そしてＲが、１〜１０個の炭素原子、１〜４個の窒素原子、０〜４個の酸素原子および０〜４個の硫黄原子を含むヘテロ脂肪族部分であり、それにより、該ヘテロ脂肪族部分が、飽和でも不飽和でも、置換されても置換されなくても、直鎖でも分枝鎖でも、または環式でも非環式でもよい、化合物。
【請求項２１】
請求項２０に記載の化合物であって、ここで、Ｒが、−Ｃ（Ｒ８ｂ）Ｃ（Ｒ９ｂ）Ｎ（Ｒ１０ｂ）Ｃ（Ｒ１１ｂ）−であって、該化合物が、以下：
【化１８】
2005530717.tif 000018
の構造を有し、
ここで、Ｒ８ｂ、Ｒ９ｂ、Ｒ１０ｂおよびＲ１１ｂは、それぞれ独立して、存在しないか、水素、−（Ｃ＝Ｏ）ＲＬまたは脂肪族部分、脂環式部分、ヘテロ脂肪族部分、ヘテロ脂環式部分、アリール部分もしくはヘテロアリール部分であり、ここで、ＲＬの出現のそれぞれが、独立して水素、ＯＨ、ＯＲＭ、または脂肪族部分、脂環式部分、ヘテロ脂肪族部分、ヘテロ脂環式部分、アリール部分もしくはヘテロアリール部分であるか、あるいはＲ８ｂ、Ｒ９ｂ、Ｒ１０ｂおよびＲ１１ｂの基のうち任意の２つが、一緒になって、脂環式部分もしくはヘテロ脂環式部分、またはアリール部分もしくはヘテロアリール部分を形成し；ここで、ＲＭは、脂肪族部分、脂環式部分、ヘテロ脂肪族部分、ヘテロ脂環式部分、アリール部分もしくはヘテロアリール部分であって；そして
ＮＲ７およびＣＲ８ｂ、ＣＲ８ｂおよびＣＲ９ｂ、ＣＲ９ｂおよびＣＲ１０ｂ、ＣＲ１０ｂおよびＣＲ１１ｂはそれぞれ独立して、結合価が許容するように、一重結合または二重結合によって結合される、化合物。
【請求項２２】
以下：
【化１９】
2005530717.tif 000019
の立体化学を有する、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２３】
請求項２１に記載の化合物であって、ここで、ｎが１であり；Ｘ１が、Ｃ＝Ｏであり；Ｒ１およびＲ２が、それぞれ独立して水素または低級アルキルであり；そして、Ｒ３およびＲ４が、それぞれ独立して水素、アルキル、ヘテロアルキル、−アルキル（アリール）またはアシルである、化合物。
【請求項２４】
請求項２１に記載の化合物であって、ここで、Ｒ５、Ｒ９ｂおよびＲ１１ｂは、それぞれ水素であり、そしてＲ６、Ｒ７、Ｒ８ｂおよびＲ１０ｂは、それぞれ独立して低級アルキルまたはアシルであり、それにより、該アルキル部分およびアシル部分が、置換されても置換されなくても、直鎖でも分枝鎖でも、環式でも非環式でも、または飽和でも不飽和でもよい、化合物。
【請求項２５】
Ｒ６がｔｅｒｔ−ブチルであり、Ｒ７がメチルであり、Ｒ８ｂがイソプロピルであり、そしてＲ１０ｂがメチルまたはアセチルである、請求項２４に記載の化合物。
【請求項２６】
請求項２１に記載の化合物であって、ここで、Ｒ１０ｂおよびＲ１１ｂが、一緒になって、置換された環式ヘテロアルキル部分または置換されない環式ヘテロアルキル部分を形成し、そして、以下：
【化２０】
2005530717.tif 000020
の構造を有し、
ここで、ｐは、１、２、３または４であって；ｑは、０〜１２であって；そして、Ｓ１のそれぞれの出現は、独立して、脂肪族部分、脂環式部分、ヘテロ脂肪族部分、ヘテロ脂環式部分、アリール部分もしくはヘテロアリール部分であり、または、任意の２つの隣接するＳ１部分が、一緒になって、脂環式部分、ヘテロ脂環式部分、アリール部分もしくはヘテロアリール部分を形成し得る、化合物。
【請求項２７】
以下：
【化２１】
2005530717.tif 000021
の立体化学を有する、請求項２６に記載の化合物。
【請求項２８】
請求項２６に記載の化合物であって、ここで、Ｒ５およびＲ９ｂは、それぞれ水素であり、そしてＲ６、Ｒ７およびＲ８ｂは、それぞれ独立してアルキルであり、それにより、該アルキル部分が、置換されても置換されなくても、直鎖でも分枝鎖でも、環式でも非環式でも、または飽和でも不飽和でもよい、化合物。
【請求項２９】
Ｒ６がｔｅｒｔ−ブチルであり、Ｒ７がメチルであり、Ｒ８ｂがイソプロピルである、請求項２８に記載の化合物。
【請求項３０】
ｎが１であって；Ｒ１およびＲ２が、それぞれ独立して水素またはメチルであって；Ｒ３が水素であって、そしてＲ４が、−ＣＲ４ａＲ４ｂＲ４ｃであって、以下：
【化２２】
2005530717.tif 000022
の構造を有し、
ここで、Ｒ４ａおよびＲ４ｂは、それぞれ独立して低級アルキルであり、そしてＲ４ｃはアリール部分またはヘテロアリール部分である、請求項２１に記載の化合物。
【請求項３１】
以下：
【化２３】
2005530717.tif 000023
の構造を有する、請求項３０に記載の化合物。
【請求項３２】
請求項３０に記載の化合物であって、ここで、Ｒ５、Ｒ９ｂおよびＲ１１ｂは、それぞれ水素であり、そしてＲ６、Ｒ７、Ｒ８ｂおよびＲ１０ｂは、それぞれ独立して低級アルキルまたはアシルであり、それにより、該アルキル部分およびアシル部分が、置換されても置換されなくても、直鎖でも分枝鎖でも、環式でも非環式でも、または飽和でも不飽和でもよい、化合物。
【請求項３３】
請求項３０に記載の化合物であって、ここで、Ｒ１０ｂおよびＲ１１ｂが、一緒になって、置換された環式ヘテロアルキル部分または置換されない環式ヘテロアルキル部分を形成し、そして、以下：
【化２４】
2005530717.tif 000024
の構造を有し、
ここで、ｐは、１、２、３または４であって；ｑは、０〜１２であって；そして、Ｓ１のそれぞれの出現は、独立して、脂肪族部分、脂環式部分、ヘテロ脂肪族部分、ヘテロ脂環式部分、アリール部分もしくはヘテロアリール部分であり、または、任意の２つの隣接するＳ１部分が、一緒になって、脂環式部分、ヘテロ脂環式部分、アリール部分もしくはヘテロアリール部分を形成し得る、化合物。
【請求項３４】
ｐが１であり、ｑが０である、請求項２６または請求項３３に記載の化合物。
【請求項３５】
以下：
【化２５】
2005530717.tif 000025
の立体化学を有する、請求項３３に記載の化合物。
【請求項３６】
請求項３３に記載の化合物であって、ここで、Ｒ５およびＲ９ｂは、それぞれ水素であり、そしてＲ６、Ｒ７およびＲ８ｂは、それぞれ独立してアルキルであり、それにより、該アルキル部分が、置換されても置換されなくても、直鎖でも分枝鎖でも、環式でも非環式でも、または飽和でも不飽和でもよい、化合物。
【請求項３７】
Ｒ６がｔｅｒｔ−ブチルであり、Ｒ７がメチルであり、Ｒ８ｂがイソプロピルである、請求項３２または３６に記載の化合物。
【請求項３８】
請求項２０に記載の化合物であって、以下：
【化２６】
2005530717.tif 000026
の構造を有し、
ここで、Ｒ８ｃ、Ｒ９ｃ、Ｒ１０ｃ、Ｒ１１ｃおよびＲ１２ｃは、それぞれ独立して、水素、−（Ｃ＝Ｏ）ＲＬまたは脂肪族部分、脂環式部分、ヘテロ脂肪族部分、ヘテロ脂環式部分、アリール部分もしくはヘテロアリール部分であり、ここで、ここで、ＲＬの出現のそれぞれが、独立して水素、ＯＨ、ＯＲＭ、または脂肪族部分、脂環式部分、ヘテロ脂肪族部分、ヘテロ脂環式部分、アリール部分もしくはヘテロアリール部分であるか、あるいはＲ８ｃ基、Ｒ９ｃ基、Ｒ１０ｃ基、Ｒ１１ｃ基およびＲ１２ｃ基のうち任意の２つが、一緒になって、脂環式部分もしくはヘテロ脂環式部分、またはアリール部分もしくはヘテロアリール部分を形成し；ここで、ＲＭは、脂肪族部分、脂環式部分、ヘテロ脂肪族部分、ヘテロ脂環式部分、アリール部分もしくはヘテロアリール部分であり；そして
ＮＲ７およびＣＲ８ｃ、ＣＲ８ｃおよびＣＲ９ｃ、ＣＲ９ｃおよびＣＲ１０ｃ、ならびにＣＲ１０ｃおよびＣＲ１１ｃはそれぞれ独立して、結合価が許容するように、一重結合または二重結合によって結合される、化合物。
【請求項３９】
以下：
【化２７】
2005530717.tif 000027
の構造を有する、請求項３８に記載の化合物。
【請求項４０】
請求項２６または３８に記載の化合物であって、ここで、ｎが１であり；Ｘ１が、Ｃ＝Ｏであり；Ｒ１およびＲ２が、それぞれ独立して水素または低級アルキルであり；そして、Ｒ３およびＲ４が、それぞれ独立して水素、アルキル、または−アルキル（アリール）である、化合物。
【請求項４１】
ｎが１であって；Ｒ１およびＲ２が、それぞれ独立して水素またはメチルであって；Ｒ３が水素であって；Ｒ４が、−ＣＲ４ａＲ４ｂＲ４ｃであって；以下：
【化２８】
2005530717.tif 000028
の構造を有し、
ここで、Ｒ４ａおよびＲ４ｂは、それぞれ独立して低級アルキルであり、そしてＲ４ｃは置換されたかまたは置換されないアリール部分またはヘテロアリール部分である、請求項３８に記載の化合物。
【請求項４２】
Ｒ４ｃが、置換されたフェニルまたは置換されないフェニルである、請求項２１、３０または４１に記載の化合物。
【請求項４３】
以下：
【化２９】
2005530717.tif 000029
の構造を有する、請求項４１に記載の化合物。
【請求項４４】
請求項２１、３３または４１に記載の化合物であって、ここで、Ｘ１が、Ｃ＝Ｏであり、Ｒ１およびＲ２が、それぞれ独立して水素または低級アルキルであり；そして、Ｒ３およびＲ４が、それぞれ独立して水素、アルキル、または−アルキル（アリール）である、化合物。
【請求項４５】
請求項３８または請求項４１に記載の化合物であって、ここで、Ｒ５、Ｒ９ｃ、Ｒ１１ｃおよびＲ１２ｃは、それぞれ水素であり；そしてＲ６、Ｒ７、Ｒ８ｃおよびＲ１０ｃは、それぞれ独立してアルキルであり；それにより、該アルキル部分が、置換されても置換されなくても、直鎖でも分枝鎖でも、環式でも非環式でも、または飽和でも不飽和でもよい、化合物。
【請求項４６】
Ｒ６がｔｅｒｔ−ブチルであり、Ｒ７およびＲ１０ｃが各々メチルであり、そしてＲ８ｃがイソプロピルである、請求項４５に記載の化合物。
【請求項４７】
請求項１〜１５、請求項２０〜２９および請求項３８〜４０のいずれか１項に記載の化合物であって、Ｘ１が、Ｃ＝Ｏであり、ｎが１であり、Ｒ１およびＲ４が一緒になって、環式部分、複素環式部分またはヘテロアリール部分を形成し、Ｒ３は、水素であるか、またはＲ３を保持する炭素原子がＮまたはＭと二重結合を介して結合される場合に、Ｒ３は存在せず；そして、部分−Ｘ１−（ＣＲ３Ｒ４）ｎＮＲ１Ｒ２が、以下：
【化３０】
2005530717.tif 000030
の立体化学を有し、
ここで、Ｇ、Ｊ、ＬもしくはＭそれぞれの出現が、独立してＣＨＲｉｖ、ＣＲｉｖＲｖ、Ｏ、Ｓ、ＮＲｉｖＲｖであって、ここで、ＲｉｖおよびＲｖそれぞれの出現が、独立して、存在しないか、水素、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｖｉ、または脂肪族部分、脂環式部分、ヘテロ脂肪族部分、ヘテロ脂環式部分、アリール部分もしくはヘテロアリール部分であるか；あるいは、ここで、隣接するＲ２基、Ｒｉｖ基、Ｒｖ基およびＲｖｉ基のうち任意の２つが、一緒になって、３〜６個の原子を含む脂環式部分もしくはヘテロ脂環式部分、またはアリール部分もしくはヘテロアリール部分を形成し；ここで、Ｒｖｉの出現のそれぞれは、脂肪族部分、脂環式部分、ヘテロ脂肪族部分、ヘテロ脂環式部分、アリール部分もしくはヘテロアリール部分であり；
ＮおよびＧ、ＧおよびＪ、ＪおよびＬ、ＬおよびＭ、ＭおよびＣＲ３、ならびにＣＲ３およびＮがそれぞれ独立して、結合価が許容するように、一重結合または二重結合によって結合され；そして
ｇ、ｊ、ｌおよびｍが、それぞれ独立して０、１、２、３、４、５または６であり、ここで、ｇ、ｊ、ｌおよびｍの合計が、３〜６である、化合物。
【請求項４８】
請求項４７に記載の化合物であって、ｊが０であり；ｌおよびｍがそれぞれ１であり、Ｒ３が水素であり；ＧがＣＲＧ１であり；ＭがＣＲＭ１ＲＭ２であり、そして前記部分−Ｘ１−（ＣＲ３Ｒ４）ｎＮＲ１Ｒ２が、以下：
【化３１】
2005530717.tif 000031
の構造を有し、
ここで、ｇが、１、２、３または４であり；
Ｌが、ＣＲＬ１ＲＬ２、Ｓ、ＯまたはＮＲＬ３であって、ここで、ＲＬ１、ＲＬ２、およびＲＬ３のそれぞれの出現が、独立して、水素または脂肪族部分、脂環式部分、ヘテロ脂肪族部分、ヘテロ脂環式部分、アリール部分もしくはヘテロアリール部分であり；
ＲＧ１、ＲＭ１およびＲＭ２のそれぞれの出現が、それぞれ独立して、水素または脂肪族部分、脂環式部分、ヘテロ脂肪族部分、ヘテロ脂環式部分、アリール部分もしくはヘテロアリール部分であり；そして
隣接するＲＬ１基、ＲＬ２基、ＲＬ３基、ＲＧ１基、ＲＭ１基、またはＲＭ２基のうち任意の２つが、一緒になって、３〜６個の原子を含む、置換もしくは非置換の、脂環式部分もしくはヘテロ脂環式部分、またはアリール部分もしくはヘテロアリール部分を形成する、化合物。
【請求項４９】
請求項４８に記載の化合物であって、Ｒ２が水素、低級アルキルまたはアシルであり；ＲＧ１が水素、低級アルキルまたはフェニルであり；そしてＲＭ１およびＲＭ２がそれぞれ独立して水素、低級アルキル、フェニルであるか、または、ＲＭ１がＬ上の置換基と一緒になって、アリール部分またはへテロアリール部分を形成する場合、ＲＭ２は存在しない、化合物。
【請求項５０】
請求項４７に記載の化合物であって、Ｇ、ＪおよびＭがそれぞれＣＨ２であり；ｊ、ｌおよびｍがそれぞれ１であり；そして前記部分−Ｘ１−（ＣＲ３Ｒ４）ｎＮＲ１Ｒ２が、以下：
【化３２】
2005530717.tif 000032
の構造を有し、
ここで、ＲＬ１およびＲＬ２が、それぞれ独立して、水素または脂肪族部分、脂環式部分、ヘテロ脂肪族部分、ヘテロ脂環式部分、アリール部分もしくはヘテロアリール部分である、化合物。
【請求項５１】
Ｒ２が水素、低級アルキルまたはアシルであり；ＲＬ１およびＲＬ２が、それぞれ独立して、水素、低級アルキル、ヘテロアルキル、アリールまたはヘテロアリールである、請求項５０に記載の化合物。
【請求項５２】
Ｒが、−ＣＨ（Ｒ８ａ）Ｃ（Ｒ９ａ）＝Ｃ（Ｒ１０ａ）−であり；Ｒ２が、メチルであり、Ｒ５が、水素であり、Ｒ６が、ｔｅｒｔ−ブチルであり、Ｒ７が、メチルであり、Ｒ８ａが、イソプロピルであり、そしてＱが、ＯＲＱ’またはＮＲＱ’ＲＱ’’であって、ここでＲＱ’およびＲＱ’’が、それぞれ独立して水素、低級アルキル、ヘテロアルキル、アリールもしくはヘテロアリールであるか、または、ここでＲＱ’およびＲＱ’’が、これらが結合される窒素原子と一緒になって、複素環式部分もしくはヘテロアリール部分を形成する、請求項５０に記載の化合物。
【請求項５３】
請求項１〜請求項１５、請求項２０〜請求項２９および請求項３８〜請求項４０のいずれか１項に記載の化合物であって、Ｘ１が、Ｃ＝Ｏであり、ｎが、１であり、Ｒ３およびＲ４が、それぞれ独立して脂肪族部分、脂環式部分、ヘテロ脂肪族部分、ヘテロ脂環式部分、アリール部分もしくはヘテロアリール部分であるか、あるいは、一緒になった場合に、脂環式部分、ヘテロ脂環式部分、脂環式（アリール）部分、ヘテロ脂環式（アリール）部分、脂環式（ヘテロアリール）部分、ヘテロ脂環式（ヘテロアリール）部分を形成し、そして、以下：
【化３３】
2005530717.tif 000033
の構造を有する、化合物。
【請求項５４】
Ｒ４およびＲ５が、それぞれ独立して、低級アルキルであるか、または、一緒になった場合、環式アルキル部分もしくは−アルキル（アリール）部分を形成し、好ましくは、Ｒ３およびＲ４が、それぞれエチルである、請求項５３に記載の化合物。
【請求項５５】
請求項２１、２６、３０、３３、３８、または４１に記載の化合物であって、Ｑが、ＯＲＱ’またはＮＲＱ’ＲＱ’’であって、ここでＲＱ’およびＲＱ’’が、それぞれ独立して水素、アルキル、ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−アルキル（アリール）もしくは−ヘテロアルキル（アリール）であるか、あるいは、ここでＲＱ’およびＲＱ’’が、これらが結合される窒素原子と一緒になって、複素環式部分を形成する、化合物。
【請求項５６】
以下：
【化３４】
2005530717.tif 000034
の構造を有するか、または
以下：
【化３５】
2005530717.tif 000035
の構造を有するか、
以下：
【化３６】
2005530717.tif 000036
の構造を有し、ここで、ＱはＯＨまたはＥｔであるか、または
以下：
【化３７】
2005530717.tif 000037
の構造を有するか、または
以下：
【化３８】
2005530717.tif 000038
の構造を有するか、または
以下：
【化３９】
2005530717.tif 000039
の構造を有するか、または
以下：
【化４０】
2005530717.tif 000040
の構造を有し、ここで、Ｓ１は、Ｈ、−ＣＨ２ＯＭｅ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＭｅまたは−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２であるか、または
以下：
【化４１】
2005530717.tif 000041
の構造を有するか、または
以下：
【化４２】
2005530717.tif 000042
の構造を有するか、または
以下：
【化４３】
2005530717.tif 000043
の構造を有するか、または
以下：
【化４４】
2005530717.tif 000044
の構造を有する、化合物。
【請求項５７】
請求項１〜１４、１６、２１、２２、２６、２７、３０、３１、３３、３５、３８、３９、４１、４３、４７、４８、５０、５３および５６のいずれか１項に記載の化合物、薬学的に受容可能なキャリアまたは希釈剤を含有し、必要に応じてさらなる治療剤をさらに含有する、薬学的組成物。
【請求項５８】
請求項５７に記載の薬学的組成物であって、ここで、前記化合物は、インビトロで癌細胞を阻害するための有効量で存在する、組成物。
【請求項５９】
請求項５７に記載の薬学的組成物であって、ここで、前記化合物は、インビボで腫瘍の後退を引き起こすための有効量で存在する、組成物。
【請求項６０】
請求項１〜１４、１６、２１、２２、２６、２７、３０、３１、３３、３５、３８、３９、４１、４３、４７、４８、５０、５３および５６のいずれか１項に記載の化合物、薬学的に受容可能なキャリアまたは希釈剤を含有し、必要に応じてさらなる治療剤をさらに含有する、癌の処置での使用のための薬学的組成物。
【請求項６１】
請求項６０に記載の薬学的組成物であって、該薬学的組成物は、前立腺癌、乳癌、結腸癌、膀胱癌、頸部癌、皮膚癌、精巣癌、腎臓癌、卵巣癌、胃癌、脳の癌、肝臓癌、膵臓癌もしくは食道癌またはリンパ腫、白血病もしくは多発性骨髄腫を処置するために使用される、薬学的組成物。
【請求項６２】
前記癌が、固形腫瘍である、請求項６１に記載の薬学的組成物。
【請求項６３】
前記癌が、非固形腫瘍である、請求項６１に記載の薬学的組成物。
【請求項６４】
再狭窄を防止するか、または再狭窄率を減少させるための、ほぼ管状構造を有するステントであって、該構造の表面は、以下：
【化４５】
2005530717.tif 000045
の構造を有する化合物およびその薬学的受容可能誘導体；および、必要に応じて、薬学的に受容可能なキャリアもしくは希釈剤を含有する組成物でコートされ（または該組成物を放出するように他の方法で適合され）、これによって、該閉塞が除去され、該組成物が、再狭窄を防止するかまたは再狭窄率を減少させるための有効量で送達され、
該化合物構造において、
ｎが０、１、２、３または４であって；
Ｘ１およびＸ２が、それぞれ独立してＣＲＡＲＢ、Ｃ（＝Ｏ）、または−ＳＯ２−であって；ここでＲＡおよびＲＢのそれぞれの出現が、独立して、水素または脂肪族部分、脂環式部分、ヘテロ脂肪族部分、ヘテロ脂環式部分、アリール部分もしくはヘテロアリール部分であって；
Ｒ１およびＲ２が、それぞれ独立して水素、−（Ｃ＝Ｏ）ＲＣまたは脂肪族部分、脂環式部分、ヘテロ脂肪族部分、ヘテロ脂環式部分、アリール部分もしくはヘテロアリール部分であるか；Ｒｃの各出現が、独立して、水素、ＯＨ、ＯＲＤ、または脂肪族部分、脂環式部分、ヘテロ脂肪族部分、ヘテロ脂環式部分、アリール部分もしくはヘテロアリール部分であって；ここで、ＲＤが、脂肪族部分、脂環式部分、ヘテロ脂肪族部分、ヘテロ脂環式部分、アリール部分もしくはヘテロアリール部分であって；
Ｒ３およびＲ４の出現のそれぞれが、独立して水素、または脂肪族部分、脂環式部分、ヘテロ脂肪族部分、ヘテロ脂環式部分、アリール部分もしくはヘテロアリール部分であるか；またはＲ１基、Ｒ２基、Ｒ３基およびＲ４基のうち任意の２つが一緒になって、脂環式部分、ヘテロ脂環式部分、脂環式（アリール）部分、ヘテロ脂環式（アリール）部分、脂環式（ヘテロアリール）部分もしくはヘテロ脂環式（ヘテロアリール）部分、またはアリール部分もしくはヘテロアリール部分を形成し得；
Ｒ５、Ｒ６およびＲ７のそれぞれが、独立して水素、−（Ｃ＝Ｏ）ＲＥまたは脂肪族部分、脂環式部分、ヘテロ脂肪族部分、ヘテロ脂環式部分、アリール部分もしくはヘテロアリール部分であって、ここで、ＲＥの各出現が、独立して、水素、ＯＨ、ＯＲＦ、または脂肪族部分、脂環式部分、ヘテロ脂肪族部分、ヘテロ脂環式部分、アリール部分またはヘテロアリール部分であるか、あるいはここで、Ｒ５基、Ｒ６基およびＲ７基のうち任意の２つが一緒になって、脂環式部分、ヘテロ脂環式部分、脂環式（アリール）部分、ヘテロ脂環式（アリール）部分、脂環式（ヘテロアリール）部分もしくはヘテロ脂環式（ヘテロアリール）部分、またはアリール部分もしくはヘテロアリール部分を形成し；ここで、ＲＦが、脂肪族部分、脂環式部分、ヘテロ脂肪族部分、ヘテロ脂環式部分、アリール部分またはヘテロアリール部分であるか；あるいはＮＲ７がＲと二重結合を介して結合される場合に、Ｒ７は存在しなくともよく；
Ｒが、脂肪族部分、脂環式部分、ヘテロ脂肪族部分、ヘテロ脂環式部分、アリール部分またはヘテロアリール部分であり；そして
Ｑが、ＯＲＱ’、ＳＲＱ’、ＮＲＱ’ＲＱ’’、Ｎ３、＝Ｎ−ＯＨ、または脂肪族部分、脂環式部分、ヘテロ脂肪族部分、ヘテロ脂環式部分、アリール部分またはヘテロアリール部分であり；ここで、ＲＱ’およびＲＱ’’が、それぞれ独立して水素、または脂肪族部分、脂環式部分、ヘテロ脂肪族部分、ヘテロ脂環式部分、アリール部分もしくはヘテロアリール部分であるか、あるいはＲＱ’およびＲＱ’’が、これらが結合される窒素原子と一緒になって、脂環式部分、ヘテロ脂環式部分、脂環式（アリール）部分、ヘテロ脂環式（アリール）部分、脂環式（ヘテロアリール）部分もしくはヘテロ脂環式（ヘテロアリール）部分、またはアリール部分もしくはヘテロアリール部分を形成し得る、ステント。
【請求項６５】
身体通路の管腔を拡張するための、ほぼ管状構造を有するステントであって、該構造の表面は、以下：
【化４６】
2005530717.tif 000046
の構造を有する化合物およびその薬学的受容可能誘導体；および、必要に応じて、薬学的に受容可能なキャリアもしくは希釈剤を含有する組成物でコートされ（または該組成物を放出するように他の方法で適合され）、これによって、該経路が拡張され、
該化合物構造において、
ｎが０、１、２、３または４であって；
Ｘ１およびＸ２が、それぞれ独立してＣＲＡＲＢ、Ｃ（＝Ｏ）、または−ＳＯ２−であって；ここでＲＡおよびＲＢのそれぞれの出現が、独立して、水素または脂肪族部分、脂環式部分、ヘテロ脂肪族部分、ヘテロ脂環式部分、アリール部分もしくはヘテロアリール部分であって；
Ｒ１およびＲ２が、それぞれ独立して水素、−（Ｃ＝Ｏ）ＲＣまたは脂肪族部分、脂環式部分、ヘテロ脂肪族部分、ヘテロ脂環式部分、アリール部分もしくはヘテロアリール部分であって；ＲＣの各出現が、独立して、水素、ＯＨ、ＯＲＤ、または脂肪族部分、脂環式部分、ヘテロ脂肪族部分、ヘテロ脂環式部分、アリール部分もしくはヘテロアリール部分であって；ここで、ＲＤが、脂肪族部分、脂環式部分、ヘテロ脂肪族部分、ヘテロ脂環式部分、アリール部分もしくはヘテロアリール部分であって；
Ｒ３およびＲ４の出現のそれぞれが、独立して水素、または脂肪族部分、脂環式部分、ヘテロ脂肪族部分、ヘテロ脂環式部分、アリール部分もしくはヘテロアリール部分であるか；またはＲ１基、Ｒ２基、Ｒ３基およびＲ４基のうち任意の２つが一緒になって、脂環式部分、ヘテロ脂環式部分、脂環式（アリール）部分、ヘテロ脂環式（アリール）部分、脂環式（ヘテロアリール）部分もしくはヘテロ脂環式（ヘテロアリール）部分、またはアリール部分もしくはヘテロアリール部分を形成し得；
Ｒ５、Ｒ６およびＲ７のそれぞれが、独立して水素、−（Ｃ＝Ｏ）ＲＥまたは脂肪族部分、脂環式部分、ヘテロ脂肪族部分、ヘテロ脂環式部分、アリール部分もしくはヘテロアリール部分であって、ここで、ＲＥの各出現が、独立して、水素、ＯＨ、ＯＲＦ、または脂肪族部分、脂環式部分、ヘテロ脂肪族部分、ヘテロ脂環式、アリール部分またはヘテロアリール部分であるか、またはここで、Ｒ５基、Ｒ６基およびＲ７基のうち任意の２つが一緒になって、脂環式部分、ヘテロ脂環式部分、脂環式（アリール）部分、ヘテロ脂環式（アリール）部分、脂環式（ヘテロアリール）部分もしくはヘテロ脂環式（ヘテロアリール）部分、またはアリール部分もしくはヘテロアリール部分を形成し；ここで、ＲＦが、脂肪族部分、脂環式部分、ヘテロ脂肪族部分、ヘテロ脂環式部分、アリール部分またはヘテロアリール部分であるか；あるいはＮＲ７がＲと二重結合を介して結合される場合に、Ｒ７は存在しなくともよく；
Ｒが、脂肪族部分、脂環式部分、ヘテロ脂肪族部分、ヘテロ脂環式部分、アリール部分またはヘテロアリール部分であり；そして
Ｑが、ＯＲＱ’、ＳＲＱ’、ＮＲＱ’ＲＱ’’、Ｎ３、＝Ｎ−ＯＨ、または脂肪族部分、脂環式部分、ヘテロ脂肪族部分、ヘテロ脂環式部分、アリール部分またはヘテロアリール部分であり；ここで、ＲＱ’およびＲＱ’’が、それぞれ独立して水素、または脂肪族部分、脂環式部分、ヘテロ脂肪族部分、ヘテロ脂環式部分、アリール部分もしくはヘテロアリール部分であるか、あるいはＲＱ’およびＲＱ’’が、これらが結合される窒素原子と一緒になって、脂環式部分、ヘテロ脂環式部分、脂環式（アリール）部分、ヘテロ脂環式（アリール）部分、脂環式（ヘテロアリール）部分もしくはヘテロ脂環式（ヘテロアリール）部分、またはアリール部分もしくはヘテロアリール部分を形成し得る、ステント。
【請求項６６】
前記身体通路の管腔が、胆管閉塞、胃腸管閉塞、食道閉塞、気管閉塞／気管支閉塞、尿道閉塞および／または血管閉塞を除去するために拡張され、好ましくは、前記身体通路の管腔が、血管閉塞を除去するために拡張される、請求項６５に記載のステント。