【手続補正書】
【提出日】平成18年8月29日(2006.8.29)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
以下の式の化合物およびその塩を含む、眼細胞のゼラチナーゼＡ活性を上昇させるための組成物であって：
【化１】
2006503070.tif 000001
ここで、Ｗは酸素、硫黄、およびＣ１−２０水酸化炭素基からなる群より選択され；
Ｚは酸素および硫黄からなる群より選択され；
Ｒ１は、分枝型または非分枝型および置換型または非置換型である、Ｃ６−２５アリール、Ｃ３−２０シクロアルキル、Ｃ３−２０シクロアルケニル、Ｃ３−３０ヘテロシクリル、Ｃ６−３０ヘテロアリール、Ｃ６−３０アリールオキシ、Ｃ６−３０アリールアルコキシ、Ｃ６−３０アリールオキシカルボニル、Ｃ６−３０アリールアミノカルボニル、Ｃ６−３０アリールアルキル、Ｃ６−３０アリールオイル、Ｃ６−３０アリールアルキルカルボニル、Ｃ６−３０アリールアルコキシカルボニル、Ｃ６−３０アリールチオアルキル、Ｃ６−３０アリールアルケニル、Ｃ６−３０アリールアルキニル、Ｃ６−３０アリールオキシアルキル、Ｃ６−３０アリールアルキルチオアルキル、Ｃ６−３０アリールアルコキシアルキル、Ｃ６−３０アリールチオカルボニル、Ｃ６−３０アリールアルキルアミノカルボニル、Ｃ６−３０Ｎ−アルキル−Ｎ−アリールアミノカルボニル、Ｃ６−３０Ｎ−アリールアミノスルホニル、Ｃ６−３０Ｎ−アリールアミノスルフィニル、Ｃ６−３０アリールスルホニル、Ｃ６−３０アリールスルフィニル、Ｃ６−３０アリールオイルオキシ、Ｃ６−３０アリールチオ、Ｃ６−３０アリールアルキルチオ、Ｃ６−３０アリールアシルオキシ、Ｃ６−３０アリールアルキルスルホニル、Ｃ６−３０アリールアルキルスルフィニル、Ｃ６−３０アリールアルキルチオカルボニル、Ｃ６−３０Ｎ−アルキル−Ｎ−アリールアミノスルホニル、Ｃ６−３０Ｎ−アルキル−Ｎ−アリールアミノスルフィニル、Ｃ６−３０アリールオキシカルボニルアルキルカルボニル、Ｃ６−３０アリールオイルチオおよびＣ６−３０アリールアシルチオからなる群より選択され；
そして、置換されている場合、上記で規定されたＲ１は、Ｃ１−２５アルキル、Ｃ１−２５アルケニル、Ｃ１−２５アルキニル、Ｃ１−２５アルコキシ、Ｃ１−２５アルケンオキシ、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、Ｃ１−２５（Ｎ−アルキルカルボニル）アミノ、Ｃ１−２５（Ｎ−アルキルカルボニル）−Ｎ−アルキルアミノ、Ｃ１−２５（Ｎ−アルキルカルボニルアルキル）アミノ、シアノ、ニトロ、Ｃ６−３０アリールアゾ、スルホ、スルフィノ、スルフヒドリル、ハロ、Ｃ１−２５ハロアルキル、トリフルオロメチル、Ｃ１−２５トリフルオロメチルアルキル、Ｃ６−３０アリールアルキル、Ｃ６−３０アリール、Ｃ１−２５Ｎ−アルキルアミノ、Ｃ１−２５Ｎ−ジアルキルアミノ、Ｃ１−２５（Ｎ−アルキル−Ｎ−アルケニル）アミノ、Ｃ１−２５Ｎ−ジアルケニルアミノ、Ｃ１−２５アルキルスルホニル、Ｃ１−２５アルキルスルフィニル、Ｃ１−２５アルキルチオ、ヒドリド、Ｃ１−２５シアノアルキル、Ｃ１−２５アシル、Ｃ１−２５アルキルカルボニルオキシ、ニトロソ、Ｃ１−２５アルコキシアルキル、Ｃ１−２５アルコキシカルボニル、Ｃ１−２５ヒドロキシアルキル、チオカルボキシ、Ｃ１−２５チオカルボキシアルキル、Ｃ１−２５アルキルチオカルボニル、Ｃ１−２５アルキルチオカルボニルアルキル、Ｃ１−２５アルコキシチオカルボニル、Ｃ１−２５アルコキシチオカルボニルアルキル、スルファモイル、スルフィナモイル、Ｃ１−２５Ｎ−アルキルスルファモイル、Ｃ１−２５Ｎ−ジアルキルスルファモイル、Ｃ１−２５Ｎ−アルキルスルフィナモイル、Ｃ１−２５Ｎ−ジアルキルスルフィナモイル、Ｃ１−２５スルファモイルアルキル、Ｃ１−２５スルフィナモイルアルキル、アミノカルボニル、Ｃ１−２５アミノカルボニルアルキルアミノカルボニルメチル、Ｃ１−２５Ｎ−アルキルアミノカルボニル、Ｃ１−２５Ｎ−ジアルキルアミノカルボニル、Ｃ１−２５アルコキシカルボニルアミノ、チオカルバモイル、Ｃ１−２５チオカルバモイルアルキル、Ｃ１−２５（Ｎ−アルキル）チオカルバモイル、Ｃ１−２５（Ｎ−ジアルキル）チオカルバモイル、アミノチオ、Ｃ１−２５アルキルアミノチオ、Ｃ１−２５Ｎ−ジアルキルアミノチオ、Ｃ１−２５シクロアルキル、Ｃ１−２５シクロアルケニル、Ｃ１−２５アリールオキシ、Ｃ１−２５シクロアルコキシ、Ｃ１−２５シクロアルケンオキシ、ヘテロシクロオキシ、Ｃ１−２５ヘテロアリールオキシ、Ｃ１−２５ヘテロアリール、複素環式アミン、複素環式アミド、Ｎ−オキソまたはＳ−オキソおよびＮ−チオオキソまたはＳ−チオオキソからなる群より選択される一以上の置換基で置換され；
Ｒ２は、分枝型または非分枝型および置換型または非置換型である、ヒドリド、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ１−１０アルケニル、Ｃ１−１０アルキニル、シアノ、Ｃ１−１０ハロアルキル、トリフルオロメチル、Ｃ６−１５シクロアルキル、Ｃ６−１５シクロアルケニル、Ｃ６−１５ヘテロシクリル、Ｃ６−３０アリール、Ｃ６−３０ヘテロアリール、ハロ、ニトロ、Ｃ６−３０アルキルアリール、Ｃ６−３０アルコキシアリール、Ｃ１−１５アルキルカルボニル、ヒドロキシカルボニル、アミノカルボニル、Ｃ１−１５Ｎ−アルキルアミノカルボニルおよびＣ１−１５アルコキシカルボニルからなる群より選択され；
そして、上記で規定されたＲ２は、Ｒ１について上記で規定されるような一以上の置換基で置換されてもよく；
Ｒ３は、分枝型または非分枝型および置換型または非置換型である、ヒドリド、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ１−１２アルケニル、Ｃ１−１２アルキニル、Ｃ１−２０アルコキシアルキル、Ｃ１−２０アルコキシアルケニル、Ｃ１−２０アルケンオキシアルキルおよびＣ１−２０アルケンオキシアルケニルからなる群より選択され；
そして、上記で規定されたＲ３は、Ｒ１について上記で規定されるような一以上の置換基で置換されてもよく；そして、
Ｒ４は、分枝型または非分枝型および置換型または非置換型である、ヒドリド、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ１−１２アルケニル、Ｃ１−１２アルキニル、Ｃ１−２０アルコキシアルキル、Ｃ１−２０アルコキシアルケニル、Ｃ１−２０アルケンオキシアルキル、Ｃ１−２０アルケンオキシアルケニル、Ｃ６−３０アリール、Ｃ６−３０シクロアルキル、Ｃ６−３０シクロアルケニル、Ｃ６−３０ヘテロシクリルおよびＣ６−３０ヘテロアリールからなる群より選択され；
そして、上記で規定されたＲ４は、Ｒ１について上記で規定されるような一以上の置換基で置換されてもよい、
組成物。
【請求項２】
請求項１に記載の組成物であって、ここで、Ｒ１が、フェニル、ベンゾイル、２，６−ジフルオロフェニル、４−トリフルオロメチルフェニル、３，４−ジメトキシフェニル、４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル、４−  メチルフェニル、４−メトキシフェニル、４−フェノキシフェニルおよび２−チエニルからなる群より選択される、組成物。
【請求項３】
請求項１に記載の組成物であって、ここで、Ｒ２が、シアノ、シクロペンタニル、フェニルおよびトリフルオロメチルからなる群より選択される、組成物。
【請求項４】
請求項１に記載の組成物であって、ここで、Ｒ３が、ヒドリドおよびアルキルからなる群より選択される、組成物。
【請求項５】
請求項１に記載の組成物であって、ここで、Ｒ４が、フェニル、シクロヘキシルおよびアルキルからなる群より選択される、組成物。
【請求項６】
請求項１に記載の組成物であって、ここで、Ｒ３およびＲ４が複素環に縮合する、組成物。
【請求項７】
請求項１に記載の組成物であって、ここで、Ｒ３およびＲ４が複素環に縮合し、該複素環が、ピロリジノ、ピペリジノ、４−メチルピペリジノおよびモルホリノからなる群より選択される、組成物。
【請求項８】
以下からなる群より選択される化合物を含む、眼細胞のゼラチナーゼＡ活性を上昇させるための組成物：
【化２】
2006503070.tif 000002
【化３】
2006503070.tif 000003
【化４】
2006503070.tif 000004
【化５】
2006503070.tif 000005
。
【請求項９】
アデニリルシクラーゼ阻害剤、ホスホリパーゼＤ活性化剤、環式アデノシンモノリン酸ホスホジエステラーゼ活性化剤、プロテインキナーゼＡ阻害剤、プロテインホスファターゼ阻害剤、モリブデン酸オキソアニオン、タングステン酸オキソアニオンおよびデホスタチン、ホスファチジン酸ホスホヒドロラーゼ阻害剤／陽イオン性両親媒性化合物、Ｒｈｏ活性化剤、脂質低下剤または高リポタンパク質血症およびコンカナバリンＡ受容体リガンドからなる群より選択される化合物を含む、眼細胞のゼラチナーゼＡ活性を上昇させるための組成物。
【請求項１０】
９−（テトラヒドロ−２’−フリル）アデニン、２’，５’−ジデオキシアデノシン、ミコナゾール、ロキシスロマイシン、フッ化物イオン、ブラジキニン、プロゲステロン、エンドセリン、バソプレッシン、４−ヒドロキシノネナール、インターロイキン−１１、アンジオテンシンＩＩ、Ｎ−（６−アミノへキシル）−５−クロロ−１−ナフタレンスルホンアミド、酸化型低密度リポタンパク質、ホスファチジン酸、ジオレオイル、ジオクタノイル、１−ステアロイル−２−アラキドニル−ｓｎ−グリセロール−３−ホスフェート、ホスファチジン酸アナログ、チオホスファチジン酸、フェニルアラニン、ピラジノイルグアニジン、（Ｎ−［２−（（ｐ−ブロモシンナミル）アミノ）エチル］−５−イソキノリンスルホンアミド、バナジウム塩、ビスペルオキソ（１，１０−フェナントロリン）オキソバナジウム酸カリウム、ビスペルオキソ（ピコリネート）オキソバナジウム酸ジカリウム、モリブデン酸オキソアニオン、タングステン酸オキソアニオン、デホスタチン、３，４−ジヒドロキシ−Ｎ−メチル−Ｎ−ニトロソアニリン、３，６−ジヒドロキシ−Ｎ−メチル−Ｎ−ニトロソアニリン、プロプラノロール、テトラカイン、メパクリン、デスメチルイミプラミン、クロルプロマジン、デシプラミン、スフィンゴシン−１−ホスフェート、２−テトラデシルグリシド酸、５−（テトラデシルオキシ）−２−フランカルボン酸、３−チアジカルボン酸、３−（４−メチルピペラジン−１−イル）−１−フェニルプロパノン、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ジベンズ［ｃ，ｅ］アゼピン、Ｎ−２−ｎ−ブチルインダゾロン、４−フェニル−５，５−ジカルベトキシ−２−ピロリジノン、４−（４−ヒドロキシ−３−ヨードフェノキシ）３，５−ジヨードヒドロ桂皮酸、１−メチル−４−ピペリジルビス（ｐ−クロロフェノキシ）アセテート、２−［［１−メチル−２−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル］アミノ］エタノール安息香酸エステル、５−メチルピラジンカルボン酸４−オキシド、アセチルコリンエステラーゼおよび補体タンパク質１ｑからなる群から選択される化合物を含む、眼細胞のゼラチナーゼＡ活性を上昇させるための組成物。
【請求項１１】
以下の式の化合物を含む、眼細胞のゼラチナーゼＡ活性を上昇させるための組成物：
【化６】
2006503070.tif 000006
ここで、Ｒ６は、分枝型または非分枝型および置換型または非置換型である、Ｃ６−２５アリール、Ｃ３−２０シクロアルキル、Ｃ３−２０シクロアルケニル、Ｃ３−３０ヘテロシクリル、Ｃ６−３０ヘテロアリール、Ｃ６−３０アリールアルキル、Ｃ６−３０アリールチオアルキル、Ｃ６−３０アリールアルケニル、Ｃ６−３０アリールアルキニル、Ｃ６−３０アリールオキシアルキル、Ｃ６−３０アリールアルキルチオアルキル、およびＣ６−３０アリールアルコキシアルキルからなる群より選択され、
そして、置換されている場合、上記で規定されたＲ６は、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、シアノ、ニトロ、ニトレート、Ｃ１−２５アルキル、Ｃ１−２５アルケニル、Ｃ１−２５アルキニル、Ｃ１−２５アルコキシ、Ｃ１−２５アルケンオキシ、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、Ｃ１−２５（Ｎ−アルキルカルボニル）アミノ、Ｃ１−２５（Ｎ−アルキルカルボニル）−Ｎ−アルキルアミノ、Ｃ１−２５（Ｎ−アルキルカルボニルアルキル）アミノ、Ｃ６−３０アリールアゾ、スルホ、スルフィノ、スルフヒドリル、ハロ、Ｃ１−２５ハロアルキル、Ｃ１−２５トリフルオロメチルアルキル、Ｃ６−３０アリールアルキル、Ｃ６−３０アリール、Ｃ１−２５Ｎ−アルキルアミノ、Ｃ１−２５Ｎ−ジアルキルアミノ、Ｃ１−２５（Ｎ−アルキル−Ｎ−アルケニル）アミノ、Ｃ１−２５Ｎ−ジアルケニルアミノ、Ｃ１−２５アルキルスルホニル、Ｃ１−２５アルキルスルフィニル、Ｃ１−２５アルキルチオ、ヒドリド、Ｃ１−２５シアノアルキル、Ｃ１−２５アシル、Ｃ１−２５アルキルカルボニルオキシ、ニトロソ、Ｃ１−２５アルコキシアルキル、Ｃ１−２５アルコキシカルボニル、Ｃ１−２５ヒドロキシアルキル、チオカルボキシ、Ｃ１−２５チオカルボキシアルキル、Ｃ１−２５アルキルチオカルボニル、Ｃ１−２５アルキルチオカルボニルアルキル、Ｃ１−２５アルコキシチオカルボニル、Ｃ１−２５アルコキシチオカルボニルアルキル、スルファモイル、スルフィナモイル、Ｃ１−２５Ｎ−アルキルスルファモイル、Ｃ１−２５Ｎ−ジアルキルスルファモイル、Ｃ１−２５Ｎ−アルキルスルフィナモイル、Ｃ１−２５Ｎ−ジアルキルスルフィナモイル、Ｃ１−２５スルファモイルアルキル、Ｃ１−２５スルフィナモイルアルキル、アミノカルボニル、Ｃ１−２５アミノカルボニルアルキル、Ｃ１−２５Ｎ−アルキルアミノカルボニル、Ｃ１−２５Ｎ−ジアルキルアミノカルボニル、Ｃ１−２５アルコキシカルボニルアミノ、チオカルバモイル、Ｃ１−２５チオカルバモイルアルキル、Ｃ１−２５（Ｎ−アルキル）チオカルバモイル、Ｃ１−２５（Ｎ−ジアルキル）チオカルバモイル、アミノチオ、Ｃ１−２５アルキルアミノチオ、Ｃ１−２５Ｎ−ジアルキルアミノチオ、Ｃ１−２５シクロアルキル、Ｃ１−２５シクロアルケニル、Ｃ１−２５アリールオキシ、Ｃ１−２５シクロアルコキシ、Ｃ１−２５シクロアルケンオキシ、ヘテロシクロオキシ、Ｃ１−２５ヘテロアリールオキシ、Ｃ１−２５ヘテロアリール、複素環式アミン、複素環式アミド、Ｎ−オキソまたはＳ−オキソおよびＮ−チオオキソまたはＳ−チオオキソからなる群より選択される一以上の置換基で置換され；
Ｙは、ＯおよびＳからなる群より選択され；
Ｒ７基は、同じであっても異なってもよく、ＨまたはＣ１−１５アルキルからなる群より選択され；
Ｒ８は、分枝型または非分枝型および置換型または非置換型である、ヒドリド、トリフルオロメチル、シアノ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ１−１２アルケニル、Ｃ１−１２アルキニル、Ｃ１−２５アルコキシ、Ｃ１−２５アルケンオキシ、Ｃ１−２５アルキンオキシ、Ｃ１−２５アルキルチオ、Ｃ１−２５アルキルカルボキシ、Ｃ１−２５アルケニルカルボキシ、Ｃ１−２５アルキニルカルボキシ、Ｃ１−２５アミノアルキル、Ｃ１−２５アルキルアミノアルキル、Ｃ１−２５ジアルキルアミノアルキル、Ｃ６−３０アリール、Ｃ６−３０シクロアルキル、Ｃ６−３０シクロアルケニル、Ｃ６−３０ヘテロシクリル、Ｃ６−３０ヘテロアリール、Ｃ６−３０アリールアルキル、Ｃ６−３０シクロアルキルアルキル、Ｃ６−３０シクロアルケニルアルキル、Ｃ６−３０シクロアルキルカルボキシ、Ｃ６−３０シクロアルケニルカルボキシ、Ｃ６−３０ヘテロシクリルアルキル、Ｃ６−３０ヘテロアリールアルキル、Ｃ６−３０アリールカルボキシ、Ｃ６−３０ヘテロシクリルカルボキシおよびＣ６−３０ヘテロアリールカルボキシからなる群より選択され、
そして、上記で規定されるＲ８は、Ｒ６について上記で規定されるような一以上の置換基で置換されてもよく；
Ｒ９は、
【化７】
2006503070.tif 000007
のいずれかであり；
Ｒ１０は、Ｏ、Ｓ、ＣＨ−ＮＯ２、Ｎ−ＮＯ２、Ｎ−Ｓ（Ｏ）２−ＣＨ３およびＮ−ＣＮからなる群より選択され；
Ｑは、ＮＲ８Ｒ８であり、
ｍは、３未満の整数であり；そして、
ｎは、７未満の整数である。
【請求項１２】
請求項１１に記載の組成物であって、ここで、Ｒ６はナフチルまたは２，３−ジクロロフェニルであり、Ｙは酸素であり、両方のＲ７基はヒドリドであり、ｎは２または３であり、Ｒ８はイソプロピルであり、Ｒ９は
【化８】
2006503070.tif 000008
であり、Ｒ１０は酸素であり、そして、Ｑは、一方のＲ８基がヒドリドであり、他方がヒドリドまたはメチルであるＮＲ８Ｒ８である、組成物。
【請求項１３】
以下の式の化合物を含む、眼細胞のゼラチナーゼＡ活性を上昇させるための組成物：
【化９】
2006503070.tif 000009
ここで、Ｒ６は、分枝型または非分枝型および置換型または非置換型である、Ｃ６−２５アリール、Ｃ３−２０シクロアルキル、Ｃ３−２０シクロアルケニル、Ｃ３−３０ヘテロシクリル、Ｃ６−３０ヘテロアリール、Ｃ６−３０アリールアルキル、Ｃ６−３０アリールチオアルキル、Ｃ６−３０アリールアルケニル、Ｃ６−３０アリールアルキニル、Ｃ６−３０アリールオキシアルキル、Ｃ６−３０アリールアルキルチオアルキルおよびＣ６−３０アリールアルコキシアルキルからなる群より選択され、
そして、置換されている場合のＲ６は、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、シアノ、ニトロ、ニトレート、Ｃ１−２５アルキル、Ｃ１−２５アルケニル、Ｃ１−２５アルキニル、Ｃ１−２５アルコキシ、Ｃ１−２５アルケンオキシ、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、Ｃ１−２５（Ｎ−アルキルカルボニル）アミノ、Ｃ１−２５（Ｎ−アルキルカルボニル）−Ｎ−アルキルアミノ、Ｃ１−２５（Ｎ−アルキルカルボニルアルキル）アミノ、Ｃ６−３０アリールアゾ、スルホ、スルフィノ、スルフヒドリル、ハロ、Ｃ１−２５ハロアルキル、トリフルオロメチル、Ｃ１−２５トリフルオロメチルアルキル、Ｃ６−３０アリールアルキル、Ｃ６−３０アリール、Ｃ１−２５Ｎ−アルキルアミノ、Ｃ１−２５Ｎ−ジアルキルアミノ、Ｃ１−２５（Ｎ−アルキル−Ｎ−アルケニル）アミノ、Ｃ１−２５Ｎ−ジアルケニルアミノ、Ｃ１−２５アルキルスルホニル、Ｃ１−２５アルキルスルフィニル、Ｃ１−２５アルキルチオ、ヒドリド、Ｃ１−２５シアノアルキル、Ｃ１−２５アシル、Ｃ１−２５アルキルカルボニルオキシ、ニトロソ、Ｃ１−２５アルコキシアルキル、Ｃ１−２５アルコキシカルボニル、Ｃ１−２５ヒドロキシアルキル、チオカルボキシ、Ｃ１−２５チオカルボキシアルキル、Ｃ１−２５アルキルチオカルボニル、Ｃ１−２５アルキルチオカルボニルアルキル、Ｃ１−２５アルコキシチオカルボニル、Ｃ１−２５アルコキシチオカルボニルアルキル、スルファモイル、スルフィナモイル、Ｃ１−２５Ｎ−アルキルスルファモイル、Ｃ１−２５Ｎ−ジアルキルスルファモイル、Ｃ１−２５Ｎ−アルキルスルフィナモイル、Ｃ１−２５Ｎ−ジアルキルスルフィナモイル、Ｃ１−２５スルファモイルアルキル、Ｃ１−２５スルフィナモイルアルキル、アミノカルボニル、Ｃ１−２５アミノカルボニルアルキル、Ｃ１−２５Ｎ−アルキルアミノカルボニル、Ｃ１−２５Ｎ−ジアルキルアミノカルボニル、Ｃ１−２５アルコキシカルボニルアミノ、チオカルバモイル、Ｃ１−２５チオカルバモイルアルキル、Ｃ１−２５（Ｎ−アルキル）チオカルバモイル、Ｃ１−２５（Ｎ−ジアルキル）チオカルバモイル、アミノチオ、Ｃ１−２５アルキルアミノチオ、Ｃ１−２５Ｎ−ジアルキルアミノチオ、Ｃ１−２５シクロアルキル、Ｃ１−２５シクロアルケニル、Ｃ１−２５、Ｃ１−２５シクロアルコキシ、Ｃ１−２５シクロアルケンオキシ、ヘテロシクロオキシ、Ｃ１−２５ヘテロアリールオキシ、Ｃ１−２５ヘテロアリール、複素環式アミン、複素環式アミド、Ｎ−オキソまたはＳ−オキソおよびＮ−チオオキソまたはＳ−チオオキソからなる群より選択される一以上の置換基で置換され；
Ｙは、ＯおよびＳからなる群より選択され；
Ｒ１１は、ヒドリド、分枝型または直鎖状のＣ１−１５アルキルおよび分枝型または直鎖状のＣ１−１５アルケニルであり；
Ｒ１２は、ヒドリドおよびＣ１−１５アルキルからなる群より選択され；
Ｌは、ニトレート、ＹＲ１３、およびＮＲ８Ｒ９からなる群より選択され；
Ｒ１３は、Ｃ１−１５アルキル、Ｃ１−１５アルケニル、Ｃ１−１５アルキニル、Ｃ１−１５ハロアルキル、トリフルオロメチルおよびシアノメチルからなる群より選択され；
Ｒ８は、分枝型または非分枝型および置換型または非置換型である、ヒドリド、トリフルオロメチル、シアノ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ１−１２アルケニル、Ｃ１−１２アルキニル、Ｃ１−２５アルコキシ、Ｃ１−２５アルケンオキシ、Ｃ１−２５アルキンオキシ、Ｃ１−２５アルキルチオ、Ｃ１−２５アルキルカルボキシ、Ｃ１−２５アルケニルカルボキシ、Ｃ１−２５アルキニルカルボキシ、Ｃ１−２５アミノアルキル、Ｃ１−２５アルキルアミノアルキル、Ｃ１−２５ジアルキルアミノアルキル、Ｃ６−３０アリール、Ｃ６−３０シクロアルキル、Ｃ６−３０シクロアルケニル、Ｃ６−３０ヘテロシクリル、Ｃ６−３０ヘテロアリール、Ｃ６−３０アリールアルキル、Ｃ６−３０シクロアルキルアルキル、Ｃ６−３０シクロアルケニルアルキル、Ｃ６−３０シクロアルキルカルボキシ、Ｃ６−３０シクロアルケニルカルボキシ、Ｃ６−３０ヘテロシクリルアルキル、Ｃ６−３０ヘテロアリールアルキル、Ｃ６−３０アリールカルボキシ、Ｃ６−３０ヘテロシクリルカルボキシおよびＣ６−３０ヘテロアリールカルボキシからなる群より選択され、
そして、上記で規定されたＲ８は、Ｒ６について上記で規定されるような一以上の置換基で置換されてもよく；
Ｒ９は、
【化１０】
2006503070.tif 000010
のいずれかであり；
Ｒ１０は、Ｏ、Ｓ、ＣＨ−ＮＯ２、Ｎ−ＮＯ２、Ｎ−Ｓ（Ｏ）２−ＣＨ３、およびＮ−ＣＮからなる群より選択され；
Ｑは、ＮＲ８Ｒ８であり；
ｍは、３未満の整数であり；
ｑは、５未満の整数であり；そして
ｔは、９未満の整数である。
【請求項１４】
ピペリジルカルボニルニトリルオキシム分子、アリールオキシジアルキル尿素分子、グアナベンズ分子および三環式分子からなる群より選択される化合物を含む、眼細胞のゼラチナーゼＡ活性を上昇させるための組成物。
【請求項１５】
一以上の低有機分子または一以上の該分子の水和物を含む、眼細胞のゼラチナーゼＡ活性を上昇させるための薬学的に受容可能な組成物。
【請求項１６】
一以上の低有機分子または一以上の該分子の酸付加塩を含む、眼細胞のゼラチナーゼＡ活性を上昇させるための薬学的に受容可能な組成物。
【請求項１７】
一以上の低有機分子または一以上の該分子の塩基付加塩を含む、眼細胞のゼラチナーゼＡ活性を上昇させるための薬学的に受容可能な組成物。
【請求項１８】
請求項１５、１６、または１７のいずれか１項に記載の組成物であって、ここで、該組成物が、滅菌水または非水溶液として処方され、眼の表面にまたは眼の内部に適用される、組成物。
【請求項１９】
請求項１５、１６、または１７のいずれか１項に記載の組成物であって、ここで、該組成物が、眼インプラントの形態において提供される、組成物。