【手続補正書】
【提出日】平成18年2月23日(2006.2.23)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ
【化１】
2005525388.tif 000001
［式中、
Ｒ１はＣ１〜Ｃ４−アルコキシであり、
ＡはＣ１〜Ｃ４−アルキレンであり、
Ｂは３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−２−イル、Ｒ２および／またはＲ３によって置換された３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−２−イル、９Ｈ−プリン−８−イル、Ｒ４および／またはＲ５によって置換された９Ｈ−プリン−８−イルであり、その際、
Ｒ２はハロゲン、ヒドロキシル、ニトロ、アミノ、Ｃ１〜Ｃ７−アルキル、トリフルオロメチル、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル−Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ、フッ素によって完全にまたは大部分が置換されたＣ１〜Ｃ４−アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ−Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシカルボニル、モノ−またはジ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキルアミノカルボニル、モノ−またはジ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキルアミノスルホニル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルカルボニルアミノ、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルスルホニルアミノ、フェニル、Ｒ２１および／またはＲ２１１によって置換されたフェニル、フェニル−Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、フェニル部分がＲ２２によって置換されているフェニル−Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、フェニル−Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ、ピリジル、Ｒ２３によって置換されたピリジル、ピリジル−Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、ピリジル部分がＲ２４によって置換されたピリジル−Ｃ１〜Ｃ４−アルキルであり、その際、
Ｒ２１はシアノ、ハロゲン、カルボニル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ、アミノカルボニル、モノ−またはジ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキルアミノカルボニル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルカルボニルアミノ、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシカルボニル、アミノスルホニル、モノ−またはジ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキルアミノスルホニル、アミノ、モノ−またはジ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキルアミノ、トリフルオロメチル、ヒドロキシル、フェニルスルホニルアミノまたはフェニル−Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシであり、
Ｒ２１１はハロゲンまたはＣ１〜Ｃ４−アルコキシであり、
Ｒ２２はハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルまたはＣ１〜Ｃ４−アルコキシであり、
Ｒ２３はハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルまたはＣ１〜Ｃ４−アルコキシであり、
Ｒ２４はハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルまたはＣ１〜Ｃ４−アルコキシであり、
Ｒ３はハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルまたはＣ１〜Ｃ４−アルコキシであり、
Ｒ４はハロゲン、アミノ、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシまたはフェニルであり、
Ｒ５はハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルまたはＣ１〜Ｃ４−アルコキシである］の化合物、これら化合物の塩、Ｎ−オキシドおよびＮ−オキシドの塩。
【請求項２】
Ｒ１がＣ１〜Ｃ４−アルコキシであり、
ＡがＣ１〜Ｃ４−アルキレンであり、
Ｂが３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−２−イル、Ｒ２および／またはＲ３によって置換された３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−２−イル、９Ｈ−プリン−８−イルまたはＲ４および／またはＲ５によって置換された９Ｈ−プリン−８−イルであり、
その際、Ｒ２は塩素、臭素、フッ素、ヒドロキシル、ニトロ、アミノ、Ｃ１〜Ｃ７−アルキル、トリフルオロメチル、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル−Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ、フッ素によって完全にまたは大部分が置換されたＣ１〜Ｃ４−アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ−Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ、モノ−またはジ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキルアミノカルボニル、モノ−またはジ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキルアミノスルホニル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルカルボニルアミノ、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルスルホニルアミノ、フェニル、Ｒ２１によって置換されたフェニル、フェニル−Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、フェニル−Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、フェニル部分がＲ２２によって置換されたフェニル−Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、フェニル−Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ、ピリジル、Ｒ２３によって置換されたピリジル、ピリジル−Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、ピリジル部分がＲ２４によって置換されたピリジル−Ｃ１〜Ｃ４−アルキルであり、
その際、Ｒ２１はシアノ、塩素、臭素、フッ素、カルボキシル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ、アミノカルボニル、モノ−またはジ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキルアミノカルボニル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルカルボニルアミノ、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシカルボニル、アミノスルホニルまたはモノ−またはジ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキルアミノスルホニルであり、
Ｒ２２は塩素、臭素、フッ素、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルまたはＣ１〜Ｃ４−アルコキシであり、
Ｒ２３は塩素、臭素、フッ素、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルまたはＣ１〜Ｃ４−アルコキシであり、
Ｒ２４は塩素、臭素、フッ素、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルまたはＣ１〜Ｃ４−アルコキシであり、
Ｒ３は塩素、臭素、フッ素、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルまたはＣ１〜Ｃ４−アルコキシであり、
Ｒ４は塩素、臭素、フッ素、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルまたはＣ１〜Ｃ４−アルコキシまたはフェニルであり、
Ｒ５は塩素、臭素、フッ素、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルまたはＣ１〜Ｃ４−アルコキシである］の請求項１に記載の式Ｉの化合物、これら化合物の塩、Ｎ−オキシドおよびこれらＮ−オキシドの塩。
【請求項３】
Ｒ１はメトキシであり、
Ａはエチレンであり、
Ｂは３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−２−イル、Ｒ２および／またはＲ３によって置換された３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−２−イル、９Ｈ−プリン−８−イルまたはＲ４および／またはＲ５によって置換された９Ｈ−プリン−８−イルであり、その際、
Ｒ２はハロゲン、ヒドロキシル、ニトロ、Ｃ１〜Ｃ７−アルキル、トリフルオロメチル、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル−Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ、フッ素によって完全にまたは大部分が置換されたＣ１〜Ｃ４−アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ−Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシカルボニル、フェニル、Ｒ２１および／またはＲ２１１によって置換されたフェニル、フェニル−Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、フェニル部分がＲ２２によって置換されたフェニル−Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、フェニル−Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ、ピリジル、Ｒ２３によって置換されたピリジル、ピリジル−Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、ピリジル部分がＲ２４によって置換されたピリジル−Ｃ１〜Ｃ４−アルキルであり、その際、
Ｒ２１はシアノ、ハロゲン、カルボキシル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ、アミノカルボニル、モノ−またはジ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキルアミノカルボニル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルカルボニルアミノ、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシカルボニル、アミノ、モノ−またはジ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキルアミノ、トリフルオロメチル、ヒドロキシル、フェニルスルホニルアミノまたはフェニル−Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシであり、
Ｒ２１１はハロゲンまたはＣ１〜Ｃ４−アルコキシであり、
Ｒ２２はハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルまたはＣ１〜Ｃ４−アルコキシであり、
Ｒ２３はＣ１〜Ｃ４−アルキルであり、
Ｒ２４はハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルまたはＣ１〜Ｃ４−アルコキシであり、
Ｒ３はハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルまたはＣ１〜Ｃ４−アルコキシであり、
Ｒ４はハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルまたはＣ１〜Ｃ４−アルコキシであり、
Ｒ５はハロゲンまたはＣ１〜Ｃ４−アルキルである、請求項１に記載の式Ｉの化合物、これら化合物の塩、Ｎ−オキシドならびにＮ−オキシドの塩。
【請求項４】
Ｒ１がメトキシであり、
Ａがエチレンであり、
Ｂが３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−２−イル、Ｒ２および／またはＲ３によって置換された３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−２−イルまたは９Ｈ−プリン−８−イルであり、その際、
Ｒ２はハロゲン、ヒドロキシル、ニトロ、Ｃ１〜Ｃ７−アルキル、トリフルオロメチル、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル−Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ、フッ素によって完全にまたは大部分が置換されたＣ１〜Ｃ４−アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ−Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシカルボニル、フェニル、Ｒ２１および／またはＲ２１１によって置換されたフェニル、フェニル−Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、フェニル部分がＲ２２によって置換されたフェニル−Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、フェニル−Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ、ピリジル、ピリジル−Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、ピリジル部分がＲ２４によって置換されたＣ１〜Ｃ４−アルキルであり、その際、
Ｒ２１はシアノ、ハロゲン、カルボキシル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルカルボニルアミノ、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシカルボニル、アミノ、モノ−またはジ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキルアミノ、トリフルオロメチル、ヒドロキシル、フェニルスルホニルアミノまたはフェニル−Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシであり、
Ｒ２１１はハロゲンまたはＣ１〜Ｃ４−アルコキシ、
Ｒ２２はハロゲンまたはＣ１〜Ｃ４−アルキル、
Ｒ２４はＣ１〜Ｃ４−アルコキシであり、
Ｒ３はＣ１〜Ｃ４−アルキルである、請求項１に記載の式１の化合物、これら化合物の塩、Ｎ−オキシドおよびＮ−オキシドの塩。
【請求項５】
Ｒ１がメトキシであり、
Ａがエチレンであり、
Ｂが３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−２−イル、７−メチル−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−２−イル、５，７−ジメチル−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−２−イル、５−メトキシ−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−２−イル、６−ブロモ−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−２−イルまたは９Ｈ−プリン−８−イルである、請求項１に記載の式Ｉの化合物、これら化合物の塩、Ｎ−オキシドおよびＮ−オキシドの塩。
【請求項６】
２−［２−（４−メトキシピリジン−２−イル）エチル］−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン、
８−［２−（４−メトキシピリジン−２−イル）エチル］−９Ｈ−プリン、
２−［２−（４−メトキシピリジン−２−イル）エチル］−７−メチル−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン、
２−［２−（４−メトキシピリジン−２−イル）エチル］−５，７−ジメチル−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン、
２−［２−（４−メトキシピリジン−２−イル）エチル］−５−メトキシ−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン、
２−［２−（４−メトキシピリジン−２−イル）エチル］−６−ブロモ−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン、
２−［２−（４−メトキシピリジン−２−イル）エチル］−６−ヨード−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン、
２−［２−（４−メトキシピリジン−２−イル）エチル］−６−ニトロ−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン、
２−［２−（４−メトキシピリジン−２−イル）エチル］−６−トリフルオロメチル−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン、
２−［２−（４−メトキシピリジン−２−イル）エチル］−６−フェニル−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン、
２−［２−（４−メトキシピリジン−２−イル）エチル］−６−メチル−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン、
２−［２−（４−メトキシピリジン−２−イル）エチル］−６−（２−メチルプロピル）−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン、
２−［２−（４−メトキシピリジン−２−イル）エチル］−６−シクロヘキシルメチル−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン、
２−［２−（４−メトキシピリジン−２−イル）エチル］−６−（２−フェニルエチル）−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン、
２−［２−（４−メトキシピリジン−２−イル）エチル］６−（３，４−ジクロロフェニル）−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン、
２−［２−（４−メトキシピリジン−２−イル）エチル］−６−（４−ブロモフェニル）−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン、
２−［２−（４−メトキシピリジン−２−イル）エチル］−６−（４−ブロモベンジル）−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン、
７−（２−メトキシエトキシ）−２−［２−（４−メトキシピリジン−２−イル）エチル］−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン、
２−［２−（４−メトキシピリジン−２−イル）エチル］−７−（２−フェニルエトキシ）３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン、
２−［２−（４−メトキシピリジン−２−イル）エチル］−７−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン、
７−ヒドロキシ−２−［２−（４−メトキシピリジン−２−イル）エチル］−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン、
２−［２−（４−メトキシピリジン−２−イル）エチル］−７−（２−ｐ−トリルエチル）−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン、
２，７−ビス−［２−（４−メトキシピリジン−２−イル）エチル］−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン、
２−［２−（４−メトキシピリジン−２−イル）エチル］−７−（２−ピリジン−２−イル−エチル）−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン、
２−［２−（４−メトキシピリジン−２−イル）エチル］−６−ｐ−トリル−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン、
２−［２−（４−メトキシピリジン−２−イル）エチル］−６−（ピリジン−３−イル）−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン、
２−［２−（４−メトキシピリジン−２−イル）エチル］−６−（４−アミノフェニル）−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン、
２−［２−（４−メトキシピリジン−２−イル）エチル］−６−（４−ヒドロキシフェニル）−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン、
２−［２−（４−メトキシピリジン−２−イル）エチル］−６−（４−Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノフェニル）−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン、
２−［２−（４−メトキシピリジン−２−イル）エチル］−６−（４−トリフルオロメチルフェニル）−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン、
２−［２−（４−メトキシピリジン−２−イル）エチル］−６−（３，４−ジメトキシフェニル）−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン、
２−［２−（４−メトキシピリジン−２−イル）エチル］−６−（４−ベンジルオキシフェニル）−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン、
２−［２−（４−メトキシピリジン−２−イル）エチル］−６−（４−ベンジルオキシ−３−フルオロフェニル）−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン、
２−［２−（４−メトキシピリジン−２−イル）エチル］−６−（４−シアノフェニル）−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン、
２−［２−（４−メトキシピリジン−２−イル）エチル］−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−６−カルボン酸メチルエステル、
Ｎ−（４−｛２−［２−（４−メトキシピリジン−２−イル）エチル］−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−６−イル｝フェニル）−アセトアミド、
Ｎ−（４−｛２−［２−（４−メトキシピリジン−２−イル）エチル］−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−６−イル｝フェニル）−ベンズスルホンアミド、
２−［２−（４−メトキシ−１−オキシ−ピリジン−２−イル）エチル］）−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン
から成る群から選択された請求項１に記載の化合物、これら化合物の塩、Ｎ−オキシドおよびＮ−オキシドの塩。
【請求項７】
請求項１から６までのいずれか１項に記載の１種またはそれ以上の式Ｉの化合物と、常用の製薬学的助剤および／または賦形剤を含有する医薬組成物。
【請求項８】
急性炎症性疾患を治療するための、請求項７に記載の医薬組成物。
【請求項９】
末梢器官およびＣＮＳの慢性炎症性疾患を治療するための、請求項７に記載の医薬組成物。
【請求項１０】
敗血症、肺炎症性疾患または心臓疾患の治療のための、請求項７に記載の医薬組成物。
【請求項１１】
敗血性ショック、溶血性ショック、サイトカイン治療によって誘導されたショック状態、喘息、ＣＯＰＤ、心筋症または心筋炎を治療するための、請求項７に記載の医薬組成物。