【手続補正書】
【提出日】平成18年5月17日(2006.5.17)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
哺乳動物の糖尿病を処置するために使用する医薬組成物であって、該医薬組成物は有効成分として部分的脂肪酸酸化の阻害剤を含む医薬組成物。
【請求項２】
部分的脂肪酸酸化の阻害剤が、化合物式I:
【化１】
2005532331.tif 000001
(式中、
Ｒ1、Ｒ2，Ｒ3，Ｒ4，およびＲ5はそれぞれ独立に水素、低級アルキル、低級アルコキシ、シアノ、トリフルオロメチル、ハロ、低級アルキルチオ、低級アルキルスルフィニル、低級アルキルスルホニル、またはＮ−場合により置換されたアルキリアミドである（ただしＲ1がメチルの場合Ｒ4はメチルではない）か、またはＲ2およびＲ3は一緒になって-ＯＣＨ2Ｏ−を形成する。
Ｒ6、Ｒ7，Ｒ8，Ｒ9，およびＲ10はそれぞれ独立に水素、低級アシル、アミノカルボニルメチル、シアノ、低級アルキル、低級アルコキシ、トリフルオロメチル、ハロ、低級アルキルチオ、低級アルキルスルフィニル、低級アルキルスルホニル、またはジ-低級アルキルアミノであるか、Ｒ6およびＲ7は一緒になって-ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−を形成するか、またはＲ7およびＲ8は一緒になって-ＯＣＨ2Ｏ−を形成する。
Ｒ11およびＲ12はそれぞれ独立に水素、または低級アルキルである。
Ｗは酸素または硫黄である）
であるか、または医薬的に許容できるその塩、またはそのエステル、またはその異性体である、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項３】
部分的脂肪酸酸化の阻害剤が、Ｎ-（2，６-ジメチルフェニル）-4-[２-ヒドロキシ-３−（２−メトキシフェノキシ）プロピル]-１−ピペラジンアセタミドと名付けられるラノラジン、ラセミ混合物として、またはその異性体、またはその医薬的に許容できる塩である請求項２に記載の医薬組成物。
【請求項４】
部分的脂肪酸酸化の阻害剤が式ＩＩの化合物
【化２】
2005532331.tif 000002
(式中、
Ｒ1、Ｒ2，Ｒ3，Ｒ4，Ｒ5，Ｒ6，Ｒ7およびＲ8は、水素、低級アルキル、または-Ｃ（Ｏ）Ｒであり、ＲはＯＲ9または-ＮＲ9Ｒ10であり、Ｒ9およびＲ10は水素、または低級アルキルであるか、Ｒ1およびＲ2，Ｒ3およびＲ4，Ｒ5およびＲ6，Ｒ7およびＲ8は、それらが結合する炭素と一緒になった場合にカルボニルを表すか、Ｒ1およびＲ5，またはＲ1およびＲ7，またはＲ3およびＲ5，またはＲ3およびＲ7は、一緒になった場合、架橋基−(ＣＲ12Ｒ13)ｎを形成し、ｎは１，２または３であり、Ｒ12およびＲ13は独立に水素または低級アルキルである（但し、カルボニル基の最大数は２であり、-Ｃ（Ｏ）ＮＲ9Ｒ10基の最大数は１であり、架橋基の最大数は１である）。
Ｔは、酸素、硫黄、またはＮＲ11であって、Ｒ11は水素、または低級アルキルである。
Ｖは、-Ｎ＜，−ＣＨ＜，または-Ｎ-ＣＨ＜である。
Ｘ1は水素、場合により置換された低級アルキル、場合により置換されたシクロアルキル、場合により置換されたアリール、または場合により置換されたヘテロアリールである。
Ｘ2は場合により置換されたアリール、または場合により置換されたヘテロアリールである。
Ｙは、場合により置換された単環のヘテロアリールである。
Ｚ1およびＺ2は独立に場合により置換された、１−４炭素数のアルキレンである）
である請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項５】
式ＩＩの部分的脂肪酸酸化の阻害剤が、1−｛4−［5−（４−トリフルオロメチルフェニル）］−［１,２,４］-オキサジアゾール-３−イルメチル］-ピペラジン−１−イル｝-３-（２−メチルベンゾチアゾ−ル−１，５−イルオキシ）-プロパン-２-オールであり、ラセミ混合物としてまたはその異性体である請求項４に記載の医薬組成物。
【請求項６】
哺乳動物においてＨｂＡ１ｃの血漿レベルを下げるために使用する医薬組成物であって、哺乳動物は糖尿病、非糖尿病、または前糖尿病であり、該医薬組成物は有効成分として
部分的脂肪酸酸化の阻害剤を含む方法。
【請求項７】
部分的脂肪酸酸化の阻害剤が式Ｉ
【化３】
2005532331.tif 000003
(式中、
Ｒ1、Ｒ2，Ｒ3，Ｒ4，およびＲ5はそれぞれ独立に水素、低級アルキル、低級アルコキシ、シアノ、トリフルオロメチル、ハロ、低級アルキルチオ、低級アルキルスルフィニル、低級アルキルスルホニル、またはＮ−場合により置換されたアルキリアミドである（ただしＲ1がメチルの場合Ｒ4はメチルではない）か、またはＲ2およびＲ3は一緒になって-ＯＣＨ２Ｏ−を形成する。
Ｒ6、Ｒ7，Ｒ8，Ｒ9，およびＲ10はそれぞれ独立に水素、低級アシル、アミノカルボニルメチル、シアノ、低級アルキル、低級アルコキシ、トリフルオロメチル、ハロ、低級アルキルチオ、低級アルキルスルフィニル、低級アルキルスルホニル、またはジ-低級アルキルアミノであるか、Ｒ6およびＲ7は一緒になって-ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−を形成するか、またはＲ7およびＲ8は一緒になって-ＯＣＨ2Ｏ−を形成する。
Ｒ11およびＲ12はそれぞれ独立に水素、または低級アルキルである。
Ｗは酸素または硫黄である）
の化合物であるか、または医薬的に許容できるその塩、またはそのエステル、またはその異性体である、請求項６に記載の医薬組成物。
【請求項８】
部分的脂肪酸酸化の阻害剤が，Ｎ-（2，６-ジメチルフェニル）-4-[２-ヒドロキシ-３−（２−メトキシフェノキシ）プロピル]-１−ピペラジンアセタミドと名付けられるラノラジン、ラセミ混合物として、またはその異性体、またはその医薬的に許容できる塩である請求項７に記載の医薬組成物。
【請求項９】
部分的脂肪酸酸化の阻害剤が式ＩＩの化合物：
【化４】
2005532331.tif 000004
(式中、
Ｒ1、Ｒ2，Ｒ3，Ｒ4，Ｒ5，Ｒ6，Ｒ7およびＲ8は、水素、低級アルキル、または-Ｃ（Ｏ）Ｒであり、ＲはＯＲ9または-ＮＲ9Ｒ10であり、Ｒ9およびＲ10は水素、または低級アルキルであるか、Ｒ1およびＲ2，Ｒ3およびＲ4，Ｒ5およびＲ6，Ｒ7およびＲ8は、それらが結合する炭素と一緒になった場合にカルボニルを表すか、Ｒ1およびＲ5，またはＲ1およびＲ7，またはＲ3およびＲ5，またはＲ3およびＲ7は、一緒になった場合、架橋基−(ＣＲ12Ｒ13)ｎを形成し、ｎは１，２または３であり、Ｒ12およびＲ13は独立に水素または低級アルキルである（但し、カルボニル基の最大数は２であり、-Ｃ（Ｏ）ＮＲ9Ｒ10基の最大数は１であり、架橋基の最大数は１である）。
Ｔは、酸素、硫黄、またはＮＲ11であって、Ｒ11は水素、または低級アルキルである。
Ｖは、-Ｎ＜，−ＣＨ＜，または-Ｎ-ＣＨ＜である。
Ｘ1は水素、場合により置換された低級アルキル、場合により置換されたシクロアルキル、場合により置換されたアリール、または場合により置換されたヘテロアリールである。
Ｘ2は場合により置換されたアリール、または場合により置換されたヘテロアリールである。
Ｙは、場合により置換された単環のヘテロアリールである。
Ｚ1およびＺ2は独立に場合により置換された、１−４炭素数のアルキレンである）
である請求項６に記載の医薬組成物。
【請求項１０】
式ＩＩの部分的脂肪酸酸化の阻害剤が、1−｛4−［5−（４−トリフルオロメチルフェニル）］−［１,２,４］-オキサジアゾール-３−イルメチル］-ピペラジン−１−イル｝-３-（２−メチルベンゾチアゾ−ル−１，５−イルオキシ）-プロパン-２-オールであり、ラセミ混合物としてまたはその異性体である請求項７に記載の医薬組成物。
【請求項１１】
哺乳動物においてトログリセリドの血漿レベルを下げるために使用する医薬組成物であって、哺乳動物は糖尿病、非糖尿病、または前糖尿病であり、該医薬組成物は有効成分として部分的脂肪酸酸化の阻害剤を含む医薬組成物。
【請求項１２】
部分的脂肪酸酸化の阻害剤が、式Ｉ：
【化５】
2005532331.tif 000005
(式中、
Ｒ1、Ｒ2，Ｒ3，Ｒ4，およびＲ5はそれぞれ独立に水素、低級アルキル、低級アルコキシ、シアノ、トリフルオロメチル、ハロ、低級アルキルチオ、低級アルキルスルフィニル、低級アルキルスルホニル、またはＮ−場合により置換されたアルキリアミドである（ただしＲ1がメチルの場合Ｒ4はメチルではない）か、またはＲ2およびＲ3は一緒になって-ＯＣＨ２Ｏ−を形成する。
Ｒ6、Ｒ7，Ｒ8，Ｒ9，およびＲ10はそれぞれ独立に水素、低級アシル、アミノカルボニルメチル、シアノ、低級アルキル、低級アルコキシ、トリフルオロメチル、ハロ、低級アルキルチオ、低級アルキルスルフィニル、低級アルキルスルホニル、またはジ-低級アルキルアミノであるか、Ｒ6およびＲ7は一緒になって-ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−を形成するか、またはＲ7およびＲ8は一緒になって-ＯＣＨ2Ｏ−を形成する。
Ｒ11およびＲ12はそれぞれ独立に水素、または低級アルキルである。
Ｗは酸素または硫黄である）
の化合物であるか、または医薬的に許容できるその塩、またはそのエステル、またはその異性体である、請求項６に記載の医薬組成物。
【請求項１３】
部分的脂肪酸酸化の阻害剤が，Ｎ-（2，６-ジメチルフェニル）-4-[２-ヒドロキシ-３−（２−メトキシフェノキシ）プロピル]-１−ピペラジンアセタミドと名付けられるラノラジン、ラセミ混合物として、またはその異性体、またはその医薬的に許容できる塩である請求項１２に記載の医薬組成物。
【請求項１４】
部分的脂肪酸酸化の阻害剤が式ＩＩの化合物：
【化６】
2005532331.tif 000006
(式中、
Ｒ1、Ｒ2，Ｒ3，Ｒ4，Ｒ5，Ｒ6，Ｒ7およびＲ8は、水素、低級アルキル、または-Ｃ（Ｏ）Ｒであり、ＲはＯＲ9または-ＮＲ9Ｒ10であり、Ｒ9およびＲ10は水素、または低級アルキルであるか、Ｒ1およびＲ2，Ｒ3およびＲ4，Ｒ5およびＲ6，Ｒ7およびＲ8は、それらが結合する炭素と一緒になった場合にカルボニルを表すか、Ｒ1およびＲ5，またはＲ1およびＲ7，またはＲ3およびＲ5，またはＲ3およびＲ7は、一緒になった場合架橋基−(ＣＲ12Ｒ13)ｎを形成し、ｎは１，２または３であり、Ｒ12およびＲ13は独立に水素または低級アルキルである（但し、カルボニル基の最大数は２であり、-Ｃ（Ｏ）ＮＲ9Ｒ10基の最大数は１であり、架橋基の最大数は１である）。
Ｔは、酸素、硫黄、またはＮＲ11であって、Ｒ11は水素、または低級アルキルである。
Ｖは、-Ｎ＜，−ＣＨ＜，または-Ｎ-ＣＨ＜である。
Ｘ1は水素、場合により置換された低級アルキル、場合により置換されたシクロアルキル、場合により置換されたアリール、または場合により置換されたヘテロアリールである。
Ｘ2は場合により置換されたアリール、または場合により置換されたヘテロアリールである。
Ｙは、場合により置換された単環のヘテロアリールである。
Ｚ1およびＺ2は独立に場合により置換された、１−４炭素数のアルキレンである）
である請求項１１に記載の医薬組成物。
【請求項１５】
式ＩＩの部分的脂肪酸酸化の阻害剤が、1−｛4−［5−（４−トリフルオロメチルフェニル）］−［１,２,４］-オキサジアゾール-３−イルメチル］-ピペラジン−１−イル｝-３-（２−メチルベンゾチアゾ−ル−１，５−イルオキシ）-プロパン-２-オールであり、ラセミ混合物としてまたはその異性体である請求項１４に記載の医薬組成物。
【請求項１６】
哺乳動物においてグルコースの血漿レベルを下げるために使用する医薬組成物であって、哺乳動物は糖尿病、非糖尿病、または前糖尿病であり、該医薬組成物は有効成分として部分的脂肪酸酸化の阻害剤を含む医薬組成物。
【請求項１７】
部分的脂肪酸酸化の阻害剤が、式Ｉ：
【化７】
2005532331.tif 000007
(式中、
Ｒ1、Ｒ2，Ｒ3，Ｒ4，およびＲ5はそれぞれ独立に水素、低級アルキル、低級アルコキシ、シアノ、トリフルオロメチル、ハロ、低級アルキルチオ、低級アルキルスルフィニル、低級アルキルスルホニル、またはＮ−場合により置換されたアルキリアミドである（ただしＲ1がメチルの場合Ｒ4はメチルではない）か、またはＲ2およびＲ3は一緒になって-ＯＣＨ2Ｏ−を形成する。
Ｒ6、Ｒ7，Ｒ8，Ｒ9，およびＲ10はそれぞれ独立に水素、低級アシル、アミノカルボニルメチル、シアノ、低級アルキル、低級アルコキシ、トリフルオロメチル、ハロ、低級アルキルチオ、低級アルキルスルフィニル、低級アルキルスルホニル、またはジ-低級アルキルアミノであるか、Ｒ6およびＲ7は一緒になって-ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−を形成するか、またはＲ7およびＲ8は一緒になって-ＯＣＨ2Ｏ−を形成する。
Ｒ11およびＲ12はそれぞれ独立に水素、または低級アルキルである。
Ｗは酸素または硫黄である）
の化合物であるか、または医薬的に許容できるその塩、またはそのエステル、またはその異性体である、請求項１６に記載の医薬組成物。
【請求項１８】
部分的脂肪酸酸化の阻害剤がＮ-（2，６-ジメチルフェニル）-4-[２-ヒドロキシ-３−（２−メトキシフェノキシ）プロピル]-１−ピペラジンアセタミドと名付けられるラノラジン、ラセミ混合物として、またはその異性体、またはその医薬的に許容できる塩であるである請求項１７に記載の医薬組成物。
【請求項１９】
部分的脂肪酸酸化の阻害剤が式ＩＩの化合物：
【化８】
2005532331.tif 000008
(式中、
Ｒ1、Ｒ2，Ｒ3，Ｒ4，Ｒ5，Ｒ6，Ｒ7およびＲ8は、水素、低級アルキル、または-Ｃ（Ｏ）Ｒであり、ＲはＯＲ9または-ＮＲ9Ｒ10であり、Ｒ９およびＲ１０は水素、または低級アルキルであるか、Ｒ1およびＲ2，Ｒ3およびＲ4，Ｒ5およびＲ6，Ｒ7およびＲ8は、それらが結合する炭素と一緒になった場合にカルボニルを表すか、Ｒ1およびＲ5，またはＲ1およびＲ7，またはＲ3およびＲ5，またはＲ3およびＲ7は、一緒になった場合架橋基−(ＣＲ12Ｒ13)ｎを形成し、ｎは１，２または３であり、Ｒ12およびＲ13は独立に水素または低級アルキルである（但し、カルボニル基の最大数は２であり、-Ｃ（Ｏ）ＮＲ9Ｒ10基の最大数は１であり、架橋基の最大数は１である）。
Ｔは、酸素、硫黄、またはＮＲ11であって、Ｒ11は水素、または低級アルキルである。
Ｖは、-Ｎ＜，−ＣＨ＜，または-Ｎ-ＣＨ＜である。
Ｘ1は水素、場合により置換された低級アルキル、場合により置換されたシクロアルキル、場合により置換されたアリール、または場合により置換されたヘテロアリールである。
Ｘ2は場合により置換されたアリール、または場合により置換されたヘテロアリールである。
Ｙは、場合により置換された単環のヘテロアリールである。
Ｚ1およびＺ２は独立に場合により置換された、１−４炭素数のアルキレンである）
である請求項１６に記載の医薬組成物。
【請求項２０】
式ＩＩの部分的脂肪酸酸化の阻害剤が、1−｛4−［5−（４−トリフルオロメチルフェニル）］−［１,２,４］-オキサジアゾール-３−イルメチル］-ピペラジン−１−イル｝-３-（２−メチルベンゾチアゾ−ル−１，５−イルオキシ）-プロパン-２-オールであり、ラセミ混合物としてまたはその異性体である請求項１７に記載の医薬組成物。
【請求項２１】
哺乳動物において全コレステロールの血漿レベルを下げるために使用する医薬組成物であって、哺乳動物は糖尿病、非糖尿病、または前糖尿病であり、該医薬組成物は有効成分として部分的脂肪酸酸化の阻害剤を含む医薬組成物。
【請求項２２】
部分的脂肪酸酸化の阻害剤が、式Ｉ：
【化９】
2005532331.tif 000009
(式中、
Ｒ1、Ｒ2，Ｒ3，Ｒ4，およびＲ5はそれぞれ独立に水素、低級アルキル、低級アルコキシ、シアノ、トリフルオロメチル、ハロ、低級アルキルチオ、低級アルキルスルフィニル、低級アルキルスルホニル、またはＮ−場合により置換されたアルキリアミドである（ただしＲ1がメチルの場合Ｒ4はメチルではない）か、またはＲ2およびＲ3は一緒になって-ＯＣＨ２Ｏ−を形成する。
Ｒ6、Ｒ7，Ｒ8，Ｒ9，およびＲ10はそれぞれ独立に水素、低級アシル、アミノカルボニルメチル、シアノ、低級アルキル、低級アルコキシ、トリフルオロメチル、ハロ、低級アルキルチオ、低級アルキルスルフィニル、低級アルキルスルホニル、またはジ-低級アルキルアミノであるか、Ｒ6およびＲ7は一緒になって-ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−を形成するか、またはＲ7およびＲ8は一緒になって-ＯＣＨ2Ｏ−を形成する。
Ｒ11およびＲ12はそれぞれ独立に水素、または低級アルキルである。
Ｗは酸素または硫黄である）
の化合物であるか、または医薬的に許容できるその塩、またはそのエステル、またはその異性体である、請求項２１に記載の医薬組成物。
【請求項２３】
部分的脂肪酸酸化の阻害剤が、Ｎ-（2，６-ジメチルフェニル）-4-[２-ヒドロキシ-３−（２−メトキシフェノキシ）プロピル]-１−ピペラジンアセタミドと名付けられるラノラジン、ラセミ混合物として、またはその異性体、またはその医薬的に許容できる塩である請求項２２に記載の医薬組成物。
【請求項２４】
部分的脂肪酸酸化の阻害剤が式ＩＩの化合物：
【化１０】
2005532331.tif 000010
(式中、
Ｒ1、Ｒ2，Ｒ3，Ｒ4，Ｒ5，Ｒ6，Ｒ7およびＲ8は、水素、低級アルキル、または-Ｃ（Ｏ）Ｒであり、ＲはＯＲ9または-ＮＲ9Ｒ10であり、Ｒ9およびＲ10は水素、または低級アルキルであるか、Ｒ1およびＲ2，Ｒ3およびＲ4，Ｒ5およびＲ6，Ｒ7およびＲ8は、それらが結合する炭素と一緒になった場合にカルボニルを表すか、Ｒ1およびＲ5，またはＲ1およびＲ7，またはＲ3およびＲ5，またはＲ3およびＲ7は、一緒になった場合架橋基−(ＣＲ12Ｒ13)ｎを形成し、ｎは１，２または３であり、Ｒ12およびＲ13は独立に水素または低級アルキルである（但し、カルボニル基の最大数は２であり、-Ｃ（Ｏ）ＮＲ9Ｒ10基の最大数は１であり、架橋基の最大数は１である）。
Ｔは、酸素、硫黄、またはＮＲ11であって、Ｒ11は水素、または低級アルキルである。
Ｖは、-Ｎ＜，−ＣＨ＜，または-Ｎ-ＣＨ＜である。
Ｘ1は水素、場合により置換された低級アルキル、場合により置換されたシクロアルキル、場合により置換されたアリール、または場合により置換されたヘテロアリールである。
Ｘ2は場合により置換されたアリール、または場合により置換されたヘテロアリールである。
Ｙは、場合により置換された単環のヘテロアリールである。
Ｚ1およびＺ2は独立に場合により置換された、１−４炭素数のアルキレンである）
である請求項２１に記載の医薬組成物。
【請求項２５】
式ＩＩの部分的脂肪酸酸化の阻害剤が、1−｛4−［5−（４−トリフルオロメチルフェニル）］−［１,２,４］-オキサジアゾール-３−イルメチル］-ピペラジン−１−イル｝-３-（２−メチルベンゾチアゾ−ル−１，５−イルオキシ）-プロパン-２-オールであり、ラセミ混合物としてまたはその異性体である請求項２４に記載の医薬組成物。
【請求項２６】
哺乳動物において糖尿病性網膜症の発生を遅らせるために使用する医薬組成物であって、哺乳動物は糖尿病、非糖尿病、または前糖尿病であり、該医薬組成物は有効成分として部分的脂肪酸酸化の阻害剤を含む医薬組成物。
【請求項２７】
部分的脂肪酸酸化の阻害剤が、式Ｉ：
【化１１】
2005532331.tif 000011
(式中、
Ｒ1、Ｒ2，Ｒ3，Ｒ4，およびＲ5はそれぞれ独立に水素、低級アルキル、低級アルコキシ、シアノ、トリフルオロメチル、ハロ、低級アルキルチオ、低級アルキルスルフィニル、低級アルキルスルホニル、またはＮ−場合により置換されたアルキリアミドである（ただしＲ1がメチルの場合Ｒ4はメチルではない）か、またはＲ2およびＲ3は一緒になって-ＯＣＨ２Ｏ−を形成する。
Ｒ6、Ｒ7，Ｒ8，Ｒ9，およびＲ10はそれぞれ独立に水素、低級アシル、アミノカルボニルメチル、シアノ、低級アルキル、低級アルコキシ、トリフルオロメチル、ハロ、低級アルキルチオ、低級アルキルスルフィニル、低級アルキルスルホニル、またはジ-低級アルキルアミノであるか、Ｒ6およびＲ7は一緒になって-ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−を形成するか、またはＲ7およびＲ8は一緒になって-ＯＣＨ2Ｏ−を形成する。
Ｒ11およびＲ12はそれぞれ独立に水素、または低級アルキルである。
Ｗは酸素または硫黄である）
の化合物であるか、または医薬的に許容できるその塩、またはそのエステルまたはその異性体である、請求項２６に記載の医薬組成物。
【請求項２８】
部分的脂肪酸酸化の阻害剤が、Ｎ-（2，６-ジメチルフェニル）-4-[２-ヒドロキシ-３−（２−メトキシフェノキシ）プロピル]-１−ピペラジンアセタミドと名付けられるラノラジン、ラセミ混合物として、またはその異性体、またはその医薬的に許容できる塩である請求項２４に記載の医薬組成物。
【請求項２９】
部分的脂肪酸酸化の阻害剤が式ＩＩの化合物：
【化１２】
2005532331.tif 000012
(式中、
Ｒ1、Ｒ2，Ｒ3，Ｒ4，Ｒ5，Ｒ6，Ｒ7およびＲ8は、水素、低級アルキル、または-Ｃ（Ｏ）Ｒであり、ＲはＯＲ9または-ＮＲ9Ｒ10であり、Ｒ9およびＲ10は水素、または低級アルキルであるか、Ｒ1およびＲ2，Ｒ3およびＲ4，Ｒ5およびＲ6，Ｒ7およびＲ8は、それらが結合する炭素と一緒になった場合にカルボニルを表すか、Ｒ1およびＲ5，またはＲ1およびＲ7，またはＲ3およびＲ5，またはＲ3およびＲ7は、一緒になった場合架橋基−(ＣＲ12Ｒ13)ｎを形成し、ｎは１，２または３であり、Ｒ12およびＲ13は独立に水素または低級アルキルである（但し、カルボニル基の最大数は２であり、-Ｃ（Ｏ）ＮＲ9Ｒ10基の最大数は１であり、架橋基の最大数は１である）。
Ｔは、酸素、硫黄、またはＮＲ11であって、Ｒ11は水素、または低級アルキルである。
Ｖは、-Ｎ＜，−ＣＨ＜，または-Ｎ-ＣＨ＜である。
Ｘ1は水素、場合により置換された低級アルキル、場合により置換されたシクロアルキル、場合により置換されたアリール、または場合により置換されたヘテロアリールである。
Ｘ2は場合により置換されたアリール、または場合により置換されたヘテロアリールである。
Ｙは、場合により置換された単環のヘテロアリールである。
Ｚ1およびＺ２は独立に場合により置換された、１−４炭素数のアルキレンである）
である請求項２６に記載の医薬組成物。
【請求項３０】
式ＩＩの部分的脂肪酸酸化の阻害剤が、1−｛4−［5−（４−トリフルオロメチルフェニル）］−［１,２,４］-オキサジアゾール-３−イルメチル］-ピペラジン−１−イル｝-３-（２−メチルベンゾチアゾ−ル−１，５−イルオキシ）-プロパン-２-オールであり、ラセミ混合物として、またはその異性体である請求項２４に記載の医薬組成物。
【請求項３１】
哺乳動物においてＨＤＬコレステロールの血漿レベルを上げるために使用する医薬組成物であって、哺乳動物は糖尿病、非糖尿病、または前糖尿病であり、該医薬組成物は有効成分として部分的脂肪酸酸化の阻害剤を含む医薬組成物。
【請求項３２】
部分的脂肪酸酸化の阻害剤が、式Ｉ：
【化１３】
2005532331.tif 000013
(式中、
Ｒ1、Ｒ2，Ｒ3，Ｒ4，およびＲ5はそれぞれ独立に水素、低級アルキル、低級アルコキシ、シアノ、トリフルオロメチル、ハロ、低級アルキルチオ、低級アルキルスルフィニル、低級アルキルスルホニル、またはＮ−場合により置換されたアルキリアミドである（ただしＲ1がメチルの場合Ｒ4はメチルではない）か、またはＲ2およびＲ3は一緒になって-ＯＣＨ２Ｏ−を形成する。
Ｒ6、Ｒ7，Ｒ8，Ｒ9，およびＲ10はそれぞれ独立に水素、低級アシル、アミノカルボニルメチル、シアノ、低級アルキル、低級アルコキシ、トリフルオロメチル、ハロ、低級アルキルチオ、低級アルキルスルフィニル、低級アルキルスルホニル、またはジ-低級アルキルアミノであるか、Ｒ6およびＲ7は一緒になって-ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−を形成するか、またはＲ7およびＲ8は一緒になって-ＯＣＨ2Ｏ−を形成する。
Ｒ11およびＲ12はそれぞれ独立に水素、または低級アルキルである。
Ｗは酸素または硫黄である）
の化合物であるか、または医薬的に許容できるその塩、またはそのエステル、またはその異性体である、請求項３１に記載の医薬組成物。
【請求項３３】
部分的脂肪酸酸化の阻害剤が、Ｎ-（2，６-ジメチルフェニル）-4-[２-ヒドロキシ-３−（２−メトキシフェノキシ）プロピル]-１−ピペラジンアセタミドと名付けられるラノラジン、ラセミ混合物として、またはその異性体、またはその医薬的に許容できる塩である請求項３２に記載の医薬組成物。
【請求項３４】
部分的脂肪酸酸化の阻害剤が式ＩＩの化合物：
【化１４】
2005532331.tif 000014
(式中、
Ｒ1、Ｒ2，Ｒ3，Ｒ4，Ｒ5，Ｒ6，Ｒ7およびＲ8は、水素、低級アルキル、または-Ｃ（Ｏ）Ｒであり、ＲはＯＲ9または-ＮＲ9Ｒ10であり、Ｒ9およびＲ10は水素、または低級アルキルであるか、Ｒ1およびＲ2，Ｒ3およびＲ4，Ｒ5およびＲ6，Ｒ7およびＲ8は、それらが結合する炭素と一緒になった場合にカルボニルを表すか、Ｒ1およびＲ5，またはＲ1およびＲ7，またはＲ3およびＲ5，またはＲ3およびＲ7は、一緒になった場合架橋基−(ＣＲ12Ｒ13)ｎを形成し、ｎは１，２または３であり、Ｒ12およびＲ13は独立に水素または低級アルキルである（但し、カルボニル基の最大数は２であり、-Ｃ（Ｏ）ＮＲ9Ｒ10基の最大数は１であり、架橋基の最大数は１である）。
Ｔは、酸素、硫黄、またはＮＲ11であって、Ｒ11は水素、または低級アルキルである。
Ｖは、-Ｎ＜，−ＣＨ＜，または-Ｎ-ＣＨ＜である。
Ｘ1は水素、場合により置換された低級アルキル、場合により置換されたシクロアルキル、場合により置換されたアリール、または場合により置換されたヘテロアリールである。
Ｘ2は場合により置換されたアリール、または場合により置換されたヘテロアリールである。
Ｙは、場合により置換された単環のヘテロアリールである。
Ｚ1およびＺ2は独立に場合により置換された、１−４炭素数のアルキレンである）
である請求項３１に記載の医薬組成物。
【請求項３５】
式ＩＩの部分的脂肪酸酸化の阻害剤が、1−｛4−［5−（４−トリフルオロメチルフェニル）］−［１,２,４］-オキサジアゾール-３−イルメチル］-ピペラジン−１−イル｝-３-（２−メチルベンゾチアゾ−ル−１，５−イルオキシ）-プロパン-２-オールであり、ラセミ混合物としてまたはその異性体である請求項３２に記載の医薬組成物。
【請求項３６】
部分的脂肪酸酸化の阻害剤を速放性の製剤とする請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項３７】
部分的脂肪酸酸化の阻害剤を徐放性の製剤とする請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項３８】
部分的脂肪酸酸化の阻害剤を速放性および徐放性の側面を有する製剤とする請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項３９】
部分的脂肪酸酸化の阻害剤がラノラジンである請求項３７に記載の医薬組成物。
【請求項４０】
徐放性の製剤が２４時間にわたって５５０-７５００nｇ塩基のラノラジンの血漿レベルを提供する請求項３９に記載の医薬組成物。
【請求項４１】
徐放性の製剤が、
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を含む請求項４０に記載の医薬組成物。
【請求項４２】
徐放性の製剤が、
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を含む請求項４１に記載の医薬組成物。