【事件の表示】
　特願２００２−５５０９２４「色素過剰症を治療するための組成物および方法」拒絶査定不服審判事件〔平成１４年６月２７日国際公開、ＷＯ０２／４９５８０、平成１６年６月３日国内公表、特表２００４−５１６２５９〕について、次のとおり審決する。
【結　論】
　本件審判の請求は、成り立たない。
【理　由】
１．手続の経緯
　本願は、２００１年１２月１４日（パリ条約による優先権主張外国庁受理２０００年１２月２０日（ＵＳ）アメリカ合衆国）を国際出願日とする出願であって、平成２０年７月２８日付けで１回目の拒絶理由が通知され、これに応答して，平成２１年１月５日付けで手続補正がなされ、さらに、平成２１年２月１０日付けで２回目の拒絶理由が通知され、その後、平成２１年９月１７日付けで拒絶査定がなされ、これに対し、平成２２年１月１３日に拒絶査定不服審判が請求されると同時に手続補正がなされ、その後、平成２３年７月２８日付けで審尋が通知され、平成２４年２月２日付けで回答書が提出されたものである。
　
２．平成２２年１月１３日付けの手続補正についての補正却下の決定
［補正却下の決定の結論］
　平成２２年１月１３日付けの手続補正（以下、「本件補正」という。）を却下する。
　
［理由］
（１）補正の概略　
　本件補正は、特許請求の範囲を、補正前（平成２１年１月５日付けの手続補正書参照。）の
「【請求項１】ヒトの皮膚の色素過剰症を治療および／または改善するための局所組成物であって、
ａ）前記局所組成物の総重量を基準として０．００１〜約３０ｗｔ％の、式（ｉ）：（省略）
を有する脱色素剤、および
ｂ）賦形剤
を含み、
　前記脱色素剤は、メラニン／メラノソームを保持もしくは取り込み、および／または基底ケラチノサイトの皮膚の表面への移動の速度を増加させる表皮細胞の能力を阻害することにより前記皮膚の色素過剰症を治療または改善するのに有効な量で存在し、
　Ｒ1およびＲ2は、独立に、水素；置換または無置換の、分岐または直鎖のアルキル；および置換または無置換の、分岐または直鎖の、５個までの二重結合を有するアルケニルからなる置換基の群より選択される
該組成物。
　【請求項２】前記脱色素剤が、前記組成物の全重量に基づいて約０．０５ｗｔ％〜約１０ｗｔ％存在する請求項１記載の組成物。
　【請求項３】前記脱色素剤が、３，３’−チオジプロピオン酸である請求項１記載の組成物。
　【請求項４】ヒドロキノン…からなる群より選択される成分をさらに含む請求項１記載の組成物。
　【請求項５】前記成分が、乳酸…からなる群より選択される請求項４記載の組成物。」
から、補正後（平成２２年１月１３日付けの手続補正書参照。）の
「【請求項１】ヒトの皮膚の色素過剰症を治療および／または改善するための局所組成物であって、
ａ）前記局所組成物の総重量を基準として０．００１
〜３０
を有する脱色素剤、および
ｂ）賦形剤
を含み、
　前記脱色素剤は、メラニン／メラノソームを保持もしくは取り込み、および／または基底ケラチノサイトの皮膚の表面への移動の速度を増加させる表皮細胞の能力を阻害することにより前記皮膚の色素過剰症を治療または改善するのに有効な量で存在し、
　Ｒ1およびＲ2は、独立に、水素；置換または無置換の、分岐または直鎖の
アルキルからなる
該
　【請求項２】
Ｒ
1
およびＲ
2
は、独立に、置換または無置換の、分岐または直鎖のアルキルからなる置換基の群より選択される請求項１記載の組成物。
３
て０．０５
〜１０
　【請求項
４
　【請求項
５
　【請求項
６
５
に補正するものである。
　
（２）補正の適否
　本件補正は、
（ａ）請求項２を新たに追加して、補正前の請求項２〜５を新たな請求項３〜６とし、
（ｂ）補正前の請求項１、２における発明特定事項である「約３０ｗｔ％」、「約０．０５ｗｔ％〜約１０ｗｔ％」を、「３０ｗｔ％」、「０．０５ｗｔ％〜１０ｗｔ％」とし、
（ｃ）補正前の請求項１における式（ｉ）で特定される脱色素剤について、式中のＲ１及びＲ２を、「水素；置換または無置換の、分岐または直鎖のアルキル；および置換または無置換の、分岐または直鎖の、５個までの二重結合を有するアルケニルからなる置換基の群」から、「水素；置換または無置換の、分岐または直鎖のアルキルからなる置換基の群」に限定するものである。
　そして、上記（ａ）〜（ｃ）の補正のうち、請求項を新たに追加する（ａ）の補正は、請求項の削除、特許請求の範囲の減縮、誤記の訂正又は明瞭でない記載の釈明を目的とするものではない。
　よって、本件補正は、平成１８年法律第５５条改正附則第３条第１項によりなお従前の例によるとされる同法による改正前の特許法（以下、「平成１８年改正前の特許法」という。）第１７条の２第４項各号に掲げるいずれの事項を目的とするものではない。
　
（３）むすび
　以上のとおり、本件補正は、平成１８年法律改正前の特許法第１７条の２第４項に規定する要件を満たしていないものであるから、同法第１５９条第１項の規定において準用する同法第５３条第１項の規定により、却下すべきものである。
　
３．本願発明について
　平成２２年１月１３日付けの手続補正は、上記のとおり却下されたので、本願請求項１〜５に係る発明は、平成２１年１月５日付けの手続補正書により補正された特許請求の範囲の請求項１〜５に記載されたとおりのものであり、そのうちの請求項１に係る発明（以下、「本願発明」という。）は、
「【請求項１】ヒトの皮膚の色素過剰症を治療および／または改善するための局所組成物であって、
ａ）前記局所組成物の総重量を基準として０．００１〜約３０ｗｔ％の、式（ｉ）：（省略）
を有する脱色素剤、および
ｂ）賦形剤
を含み、
　前記脱色素剤は、メラニン／メラノソームを保持もしくは取り込み、および／または基底ケラチノサイトの皮膚の表面への移動の速度を増加させる表皮細胞の能力を阻害することにより前記皮膚の色素過剰症を治療または改善するのに有効な量で存在し、
　Ｒ1およびＲ2は、独立に、水素；置換または無置換の、分岐または直鎖のアルキル；および置換または無置換の、分岐または直鎖の、５個までの二重結合を有するアルケニルからなる置換基の群より選択される
該組成物。」
である。
　
４．原査定の拒絶理由（理由Ａ：特許法第３６条第４項）の概要
　本願明細書には、式（ｉ）の化合物が色素過剰症の治療に有効であることを確認した薬理試験データは記載されておらず、出願時の技術常識を考慮しても、式（ｉ）の化合物が、色素過剰症の治療に有効であること推認できる程度の記載はされていないから、本願の発明の詳細な説明は、当業者が本願発明の実施をすることができる程度に明確かつ十分に記載されているとはいえない。
　
５．当審の判断
　本願発明は、式（ｉ）で特定される脱色素剤を含む、「ヒトの皮膚の色素過剰症を治療および／または改善するための局所組成物」であって、「脱色素剤は、メラニン／メラノソームを保持もしくは取り込み、および／または基底ケラチノサイトの皮膚の表面への移動の速度を増加させる表皮細胞の能力を阻害することにより前記皮膚の色素過剰症を治療または改善するのに有効な量で存在」する局所組成物に関するものである。
　これに対して、本願発明の詳細な説明には、「例」として、「脱色素剤」を「０．００１〜９８ｗｔ％」で含む組成物が記載されてはいる（【００２４】【表１】参照。）。
　しかしながら、単に「脱色素剤」と記載されるのみで、式（ｉ）で特定されるものであるとは記載されていないし、しかも、組成物に含まれる各成分名とその配合比が記載されているのみで、実際に「ヒトの皮膚の色素過剰症を治療および／または改善する」こと、及び、「メラニン／メラノソームを保持もしくは取り込み、および／または基底ケラチノサイトの皮膚の表面への移動の速度を増加させる表皮細胞の能力を阻害する」ことを裏付ける記載内容でもない。
　さらに、審判請求人が、平成２１年８月１２日付けで意見書と共に提出した参考資料１、２（なお、参考資料２は、審判請求書と共に再度提出（参考資料１とその全文訳）。）について検討しても、以下に述べるように、式（ｉ）で特定される「脱色素剤」が、「メラニン／メラノソームを保持もしくは取り込み、および／または基底ケラチノサイトの皮膚の表面への移動の速度を増加させる表皮細胞の能力を阻害する」ことは裏付けられていない。
　まず、参考資料１には、「Ｂ１６マウスメラノマセルラインのピグメント含有量に対するチオプロピオン酸（ＴＤＰＡ）とジラウリルチオプロピオネート（ＴＤＰＡエステル）の効果」（参考資料１訳文第１頁目的）として、「ＴＤＰＡ」又は「ＴＤＰＡエステル」を０．１ｗｔ％濃度で含む培地で、Ｂ１６マウスメラノマセルラインを７日間培養し、色素濃度（色素沈着変化％）を求めたところ（訳文第２頁方法参照。）、「ＴＤＰＡ」の場合で「−６１．４％」であり、「ＴＤＰＡエステル」の場合で「−３８．８％」であり（訳文第２頁結果参照。）、そして、「ＴＤＰＡとＴＤＰＡエステルは０．１％で顕著な脱色系活性を示す。」（訳文第３頁第４行）と記載されている。
　そして、この参考資料１より、式（ｉ）で特定される脱色素剤に相当する「ＴＤＰＡ」／「ＴＤＰＡエステル」によって、Ｂ１６マウスメラノマセルラインによる色素沈着に変化が生じ、これらは、「脱色系活性を示す」ことは把握できる。
　しかしながら、Ｂ１６マウスメラノマセルラインを用いた参考資料１は、「ＴＤＰＡ」／「ＴＤＰＡエステル」が、「メラニン／メラノソームを保持もしくは取り込み、および／または基底ケラチノサイトの皮膚の表面への移動の速度を増加させる表皮細胞の能力を阻害する」ことを裏付ける記載内容ではない。
　次に、参考資料２には、「ＴＤＰＡとハイドロキノン（ＨＱ）の皮膚外観の改善での評価と比較」（全文訳第１頁表題）として、光損傷した顔及び腕に対するＴＤＰＡ並びにＨＱの効果について検討した際の（全文訳第１頁目的・検討デザイン参照。）各結果が示され（表２〜１１参照。）、そして、「ＴＤＰＡは、顔および腕における色素沈着の改善に効果的である。…ＴＤＰＡは肌の色素沈着の改善に関して、ハイドロキノンと同程度に効果的であると考えられる。」（全文訳第１１頁結論）と記載されている。
　そして、この参考資料２より、式（ｉ）で特定される脱色素剤に相当する「ＴＤＰＡ」は、「肌の色素沈着の改善に関して、ハイドロキノンと同程度に効果的である」ことは把握できる。
　しかしながら、この参考資料２も、「ＴＤＰＡ」が、「メラニン／メラノソームを保持もしくは取り込み、および／または基底ケラチノサイトの皮膚の表面への移動の速度を増加させる表皮細胞の能力を阻害する」ことを直接的に裏付ける記載内容ではない。
　ここで、本願発明の詳細な説明の【０００５】には、
「表皮細胞がメラニンを保持する能力を減少させる薬剤の適用により色素過剰症を治療する方法を持つことが望ましいであろう。メラニンを保持する能力の減少は、メラソノームのケラチノサイトへの移行を加速し、皮膚に存在する色素過剰症部分が従来の皮膚光沢剤より速く光沢化されるか脱色素化されることを可能とし、このことは、主として新たなメラニンの形成を阻害するように作用するであろう。」
と記載されており、「メラニンを保持させる表皮細胞の能力を阻害する」ことと、「色素過剰症を治療すること」並びに「新たなメラニンの形成を阻害すること」とが関連することは把握できる。
　しかしながら、
・本願発明の詳細な説明【０００４】に、「先行技術は、皮膚光沢剤（…）の適用により色素過剰症を治療する方法を開示する。典型的な皮膚光沢剤には、ヒドロキノン…が含まれる。そのような薬剤は、典型的には、メラニン産生に関わるチロシナーゼ酵素の発現を阻害することにより皮膚を輝かせる。」と記載され、また、
・１回目の拒絶理由通知書に提示した引用文献１（特表平７−５００１１７号公報）の第４頁左下欄第９〜１０行に、「日焼け、メラニンの生成、および恐らくはメラニンの残留も遊離基およびパーオキシドによって起こされるということは公知である。」と記載されるように、
チロシナーゼ酵素の発現阻害、あるいは、遊離基及びパーオキシドの不活性化といった、「メラニン／メラノソームを保持もしくは取り込み、および／または基底ケラチノサイトの皮膚の表面への移動の速度を増加させる表皮細胞の能力を阻害する」以外の手段によっても、「新たなメラニンの形成を阻害すること」ができ、そして、「色素過剰症を治療すること」が可能となるものである。
　そうすると、参考資料２によって、「ＴＤＰＡ」が、「顔および腕における色素沈着の改善に効果的で」、「肌の色素沈着の改善に関して、ハイドロキノン（本願発明の詳細な説明【０００４】で挙げられた、先行技術であり、チロシナーゼ酵素発現を阻害するもの。）と同程度に効果的である」ことを明らかにしても、この記載内容からでは、「ＴＤＰＡ」が、「メラニン／メラノソームを保持もしくは取り込み、および／または基底ケラチノサイトの皮膚の表面への移動の速度を増加させる表皮細胞の能力を阻害する」ことによる結果であると特定できるまでには至らない。
　
　以上のとおり、本願発明の詳細な説明には、式（ｉ）で特定される脱色素剤が、「メラニン／メラノソームを保持もしくは取り込み、および／または基底ケラチノサイトの皮膚の表面への移動の速度を増加させる表皮細胞の能力を阻害する」ことについて、裏付けられているとは認められないし、審判請求人が提出した参考資料１、２を考慮しても、この判断に変わりはない。
　したがって、本願発明の詳細な説明には、式（ｉ）で特定される脱色素剤が、「メラニン／メラノソームを保持もしくは取り込み、および／または基底ケラチノサイトの皮膚の表面への移動の速度を増加させる表皮細胞の能力を阻害する」ことについて、当業者が理解できるように記載されていないから、本願発明の詳細な説明の記載が、当業者が本願発明の実施をすることができる程度に明確かつ十分に記載されているとはいえない。
　
６．むすび
　以上のとおり、本願は、特許法第３６条第４項に規定する要件を満たしていないから、拒絶をすべきものである。
　よって、結論のとおり審決する。