【手続補正書】
【提出日】平成18年6月19日(2006.6.19)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
ある剤を含んで成る粉末状医薬組成物を含む密封容器であって、当該剤は、式（Ｉ）、（II）、（III）、（IV）もしくは（Ｖ）に記載されたような化合物、又は医薬的もしくは獣医学的に許容できるそれらの塩、又はそれらの水和物形態；
【化１】
2005537296.tif 000001
（式中、
破線は単結合又は二重結合を示し；
Rは水素又はハロゲンであり；
５位におけるHはαもしくはβ配置中に存在するかあるいは式（Ｉ）の化合物は両方の配置の異性体もしくはラセミ混合物のいずれかを含んで成り；
そしてR1は水素又は化学式（Ｉ）の化合物に対して共有結合した多価無機もしくは有機ジカルボン酸である）；
【化２】
2005537296.tif 000002
（式中、
R1、R2、R3、R4、R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12、R13、R14及びR19は独立してH、OH、ハロゲン、C1〜10アルキル又はC1〜10アルコキシであり；
R5はH、OH、ハロゲン、C1〜10アルキル、C1〜10アルコキシもしくはOSO2R20であり；
R15は（１）R16がC（O）OR21である場合、H、ハロゲン、C1〜10アルキルもしくはC1〜10アルコキシである、又は（２）R16がH、ハロゲン、OHもしくはC1〜10アルキルである場合、H、ハロゲン、OHもしくはC1〜10アルキルである、又は（３）R16がOHである場合、H、ハロゲン、C1〜10アルキル、C1〜10アルケニル、C1〜10アルキニル、ホルミル、C1〜10アルカノイルもしくはエポキシであり；
又はR15とR16は一緒に＝Oであり；
R17及びR18は独立して（１）R16がH、OH、ハロゲン、C1〜10アルキルもしくは−C（O）OR21である場合、H、OH、ハロゲン、C1〜10アルキルもしくはC1〜10アルコキシであり、又は（２）R15とR16が一緒に＝Oである場合、H、（C1〜10アルキル）nアミノ、（C1〜10アルキル）nアミノ−C1〜10アルキル、C1〜10アルコキシ、ヒドロキシ−C1〜10アルキル、C1〜10アルコキシ−C1〜10アルキル、（ハロゲン）m−C1〜10アルキル、C1〜10アルカノイル、ホルミル、C1〜10カルボアルコキシもしくはC1〜10アルカノイルオキシであり；
又はR17とR18は一緒に＝Oであるかあるいは一緒に炭素原子に対して結合し酸素原子を０又は１個含む３〜６員環を形成し；
又はR15とR17は一緒に炭素原子に結合しエポキシド環を形成し；
R20はOH、医薬的に許容できるエステル又は医薬的に許容できるエーテルであり；
R21は、H、（ハロゲン）m−C1〜10アルキル又はC1〜10アルキニルであり；
nは、０、１又は２であり；
mは１、２又は３であり、但し、
（a）R3は、R1、R2、R4、R6、R7、R9、R10、R12、R13、R14、R17及びR19がHであり、そしてR5がOHもしくはC1〜10アルコキシでありR8がH、OHもしくはハロゲンであり、そしてR11がHもしくはOHであり、そしてR18がH、ハロゲンもしくはメチルでありそしてR15がHでありそしてR16がOHである場合、H、OHもしくはハロゲンではなく；
（b）R3は、R1、R2、R4、R6、R7、R9、R10、R12、R13、及びR14、及びR19がHでありそしてR5がOHであるかもしくはC1〜10アルコキシであり、そしてR8がH、OHもしくはハロゲンであり、そしてR11がHもしくはOHであり、そしてR18がH、ハロゲンもしくはメチルであり、そしてR15とR16が一緒に＝Oである場合、H、OHもしくはハロゲンではなく；
（c）R5は、R1、R2、R3、R4、R6、R7、R8、R9、R10、R12、R13、R14及びR17がHであり、そしてR11がH、ハロゲン、OHもしくはC1〜10アルコキシであり、そしてR18がHもしくはハロゲンであり、そしてR15とR16が一緒に＝Oである場合、H、ハロゲン、C1〜10アルコキシもしくはOSO2R20ではなく；そして、
（d）R5は、R1、R2、R3、R4、R6、R7、R8、R9、R10、R12、R13、R14、及びR17がHであり、そしてR11がH、ハロゲン、OHもしくはC1〜10アルコキシであり、そしてR18がH、もしくはハロゲンであり、そしてR15がHであり、そしてR16がH、OHもしくはハロゲンである場合、H、ハロゲン、C1〜10アルコキシもしくはOSO2R20ではない）；
【化３】
2005537296.tif 000003
（式中、RはA−CH（OH）−C（O）−であり、そしてAは水素又は（C1〜C22）アルキルもしくはアルケニル基であり、ここで（C1〜C22）アルキルもしくはアルケニル基は置換されない又は１もしくは複数の（C1〜C4）アルキル基、フェニル、ハロゲンもしくはヒドロキシル基により置換されて良く、当該フェニル基は置換されない又は１もしくは複数のハロゲン、HOもしくはCH3Oにより置換されて良い）
を含んで成り、ここで前記粉末状医薬組成物は、呼吸可能又吸入可能なサイズの粒子である、密封容器。
【請求項２】
前記多価無機酸が、SO2OM、リン酸塩又は炭酸塩であり、ここでMは、H、Na、スルファチド
【化４】
2005537296.tif 000004
及びフォスファチド
【化５】
2005537296.tif 000005
（式中、R2及びR3は、同じ又は異なっても良く、直鎖状もしくは枝分かれした（C1〜C14）アルキルもしくはグルクロニド
【化６】
2005537296.tif 000006
である）
からなる群から選択されており、ここで当該多価有機ジカルボン酸がコハク酸塩、マレイン酸塩、又はフマル酸塩である、請求項１に記載の密封容器。
【請求項３】
前記粉末状医薬組成物が更に、医薬的又は獣医学的に許容できる賦形剤を含んで成る、請求項１に記載の密封容器。
【請求項４】
前記賦形剤が、ラクトース、ヒトタンパク質、ウシ血清アルブミン、ゼラチン、免疫グロブリン、ガラクトース、D−マンノース、ソルボース、トレハロース、スクロース、シクロデキストリン、ラフィノース、マルトデキストリン、デキストラン、グルタミン酸ナトリウム、グリシン、アラニン、アルギニン又はヒスチジン、トリプトファン、チロシン、ロイシン、フェニルアラニン、ベタイン、硫酸マグネシウム、ステアリン酸マグネシウム、グリセリン、エリトリトール、グリセロール、アラビトール、キシリトール、ソルビトール、マンニトール；プロピレングリコール；ポリエチレングリコール；プルロニクス（pluronics）；界面活性剤（脂質及び非脂質界面活性剤）及びそれらの組み合わせから選択された１つである、請求項２に記載の密封容器。
【請求項５】
前記賦形剤がラクトースである、請求項３に記載の密封容器。
【請求項６】
前記剤が化学式（II）：
【化７】
2005537296.tif 000007
によって記載された化合物を含んで成る、請求項１に記載の密封容器。
【請求項７】
前記粉末医薬組成物は、噴霧器、乾燥粉末吸入器、吸入器、又はエアロゾルもしくはスプレー生成器を使用しデリバリー可能である、請求項１に記載の密封容器。
【請求項８】
前記粉末医薬組成物がジェット微粉砕化により生産されている、請求項１に記載の密封容器。
【請求項９】
８０％超の粒子が直径約０.１μm〜約１００μmである、請求項１に記載の密閉容器。
【請求項１０】
８０％超の粒子が約０.１μm〜約５０μmである、請求項９に記載の密閉容器。
【請求項１１】
８０％超の粒子が約０.１μm〜約１０μmである、請求項１０に記載の密閉容器。
【請求項１２】
９０％超の粒子が約０.１μm〜約５μmである、請求項１１に記載の密閉容器。
【請求項１３】
アデノシンA1レセプターの阻害物質、アデノシンA2bレセプターの阻害物質、アデノシンA3レセプターの阻害物質、アデノシンA2aレセプター刺激剤、抗炎症剤、抗細菌剤、抗敗血症剤、腎臓活性維持又は回復剤、及び肺血管収縮、炎症、アレルギー、喘息、呼吸障害、呼吸窮迫症候群、疼痛、のう胞性繊維症（CF）、肺高血圧症、肺血管収縮、気腫、慢性閉塞性肺疾患（COPD）、アレルギー性鼻炎（AR）、SARS、及び肺ガンから選択された治療剤を更に含んで成る、請求項１に記載の密封容器。
【請求項１４】
前記密封容器が、真空密封されている請求項１に記載の密封容器。
【請求項１５】
請求項１４に記載の密封容器及び医薬組成物のための医薬的に許容できる推進剤を含む第二密封容器を含んで成るキット。
【請求項１６】
更に噴霧器を含んで成る、請求項１５に記載のキット。
【請求項１７】
喘息の予防もしくは治療を必要とする対象者に対して治療上有効な量の粉末状医薬組成物を請求項１に記載の密封容器から投与することを含んで成る、喘息の予防もしくは治療するための方法。
【請求項１８】
慢性閉塞性肺疾患の予防もしくは治療を必要とする対象者に対して治療上有効な量の粉末状医薬組成物を請求項１４に記載の密封容器から投与することを含んで成る、慢性閉塞性肺疾患の予防もしくは治療するための方法。
【請求項１９】
対象者の組織のアデノシンを減少もしくは枯渇せしめるための治療を必要とする対象者に対して治療上有効な量の粉末状医薬組成物を請求項１４に記載の密封容器から投与し、対象者の組織におけるアデノシンレベルを減少もしくは枯渇せしめることを含んで成る、対象者の組織中の、アデノシンを減少もしくは枯渇せしめるための方法。
【請求項２０】
前記対象者が、気道炎症、アレルギー、喘息、呼吸障害、のう胞性繊維症、慢性閉塞性肺疾患、アレルギー性鼻炎、急性呼吸窮迫症候群、微生物感染症、SARS、肺高血圧症、肺炎、気管支炎、気道閉塞、又は気管支収縮を患う、請求項１９に記載の方法。
【請求項２１】
患者の組織中の高レベルのアデノシン、もしくは患者の組織中のアデノシンに対する感受性に関連した疾患もしくは症状の予防もしくは治療のための方法であって、かかる予防もしくは治療を必要とする対象者に対して治療上有効な量の粉末状医薬組成物を請求項１に記載の密封容器から投与し、対象者の組織中のアデノシンレベルを下げて疾患を予防もしくは治療することを含んで成る、予防もしくは治療のための方法。
【請求項２２】
前記疾患又は症状が、気道炎症、アレルギー、喘息、呼吸障害、のう胞性繊維症、慢性閉塞性肺疾患、アレルギー性鼻炎、急性呼吸窮迫症候群、微生物感染症、SARS、肺高血圧症、肺炎、気管支炎、気道閉塞、又は気管支収縮である、請求項２１に記載の方法。