【手続補正書】
【提出日】平成17年9月27日(2005.9.27)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
アルツハイマー病を治療又は予防する組成物であって、
薬剤として許容される１種以上の非毒性担体と、
次式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）及び（Ｘ）のうちの化合物又は薬剤として許容されるその塩と、
を含む組成物であって：
【化１】
2005519874.tif 000001
式中、
Ａは、メチレン、ＣＯ、ＳＯ及びＳＯ２から選択され；
Ｘは、酸素原子、メチレン及び
【化２】
2005519874.tif 000002
から選択され；式中、
Ｒ１０は、ヒドリド、アルキル及びベンジルから選択され；
Ｒ１及びＲ９は、それぞれ独立に、ヒドリド、アルキル、シクロアルキル、アルコキシアシル、ハロアルキル、アルコキシカルボニル、ベンジルオキシカルボニル、低級アルカノイルハロアルキルアシル、フェニル、ベンジル、ナフチル及びナフチルメチルから選択され、これらのうち置換可能な位置を有する基はいずれも、任意選択で、アルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、シアノ及びフェニルから選択された１つ又は複数の基で置換されていてもよく、Ｒ１及びＲ９が結合した窒素原子は、酸素と結合してＮ−オキシドを形成していてもよく；
Ｒ２は、ヒドリド、アルキル、ジアルキルアミノアルキル、アルキルアシルアミノアルキル、ベンジル及びシクロアルキルから選択され；
Ｒ３は、アルキル、シクロアルキルアルキル、アシルアミノアルキル、フェニルアルキル、ナフチルメチル、アリール、複素環式アルキル及び複素環式シクロアルキルから選択され、前記フェニルアルキル、ナフチルメチル、アリール、複素環式アルキル及び複素環式シクロアルキル基の環状部分はいずれも、ハロ、ヒドロキシ、アルコキシ及びアルキルから選択された１つ又は複数の基によって置換されていてもよく；
Ｒ４及びＲ６は、それぞれ独立に、ヒドリド、アルキル、ベンジル及びシクロアルキルから選択され；
Ｒ５は、
【化３】
2005519874.tif 000003
から選択され、式中、
Ｖは、ヒドリド、アルキル、シクロアルキル、ハロアルキル、ベンジル及びフェニルから選択され；
Ｒ１３及びＲ１４はそれぞれ、ヒドリド、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、フェニル、複素環、複素環式アルキル及び複素環式シクロアルキルから独立に選択された基であり；
Ｒ７は、置換又は非置換のアルキル、シクロアルキル、フェニル、シクロアルキルアルキル及びフェニルアルキルから選択され、これらの基はいずれも、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、アルケニル、アルキニル及びシアノから選択された１つ又は複数の基で置換されていてもよく；
Ｒ８は、ヒドリド、アルキル、ハロアルキル、アルキルシクロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヒドロキシアルキル、アルケニル、アルキルシクロアルケニル及びアルコキシカルボニルから選択され；
Ｒ１１及びＲ１２は、それぞれ独立に、ヒドリド、アルキル、ハロアルキオル、ジアルキルアミノ及びフェニルから選択され；
ｍは０又は１であり；
ｎは、０から５までの整数のなかから選択された整数であり；
ｐは、０から５までの整数のなかから選択された整数であり；
ｑは、０から５までの整数のなかから選択された整数であり；或いは、薬剤として許容される式（Ｉ）の塩であり、
【化４】
2005519874.tif 000004
式中、
Ｒ１は、次式の基を含むアリール、アラルキル、ヘテロアリール及びヘテロアラルキルから選択され、
【化５】
2005519874.tif 000005
式中、
Ｘは、Ｏ、Ｓ、アルキルアミノ及びＮＨから選択され；
Ｙ及びＺは、それぞれ独立に、低級アルキル、ヒドロキシ、ハロ、アルコキシ、カルボキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリール、スフヒドリル及びチオアルキルから選択され；
ＱはＯ及びＳから選択され
Ｔ及びＡは、それぞれ独立に、Ｎ及びＣＨから選択され；
ｎは、０から５までの整数のなかから選択された整数であり；
Ｒ８及びＲ９は、それぞれ独立に、ヒドリド、アルキル、フェニルアルキル、シクロアルキル、複素環式アルキル及びフェニルから選択され；
Ｒ８とＲ９は一緒になって、３個から約８個までの環原子からなるシクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル又は複素環を形成していてもよく、複素環は、酸素原子、硫黄原子及び＞ＮＨから選択されたヘテロ環原子を含み；
Ｒ２及びＲ４は、それぞれ独立に、ヒドリド及び低級アルキルから選択され；
Ｒ３は、ヒドリド、アルキル、ベンジル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アルコキシアルキル、アルキルチオアルキル及びイミダゾールメチルから選択され；
Ｒ５は、シクロアルキル、フェニル、低級アルキル、シクロアルキルアルキル及びフェニルアルキルから選択され；
Ｒ６は、ヒドリド、ヒドロキシ、アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、低級アルキル及びシクロアルキルから選択され；
Ｒ７は、ヒドリド、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキルアルキル、アルキルシクロアルキル、アルキルシクロアルケニル及びアルコキシカルボニルから選択され；
Ｒ６とＲ７は互いに結合して、３個から約８個までの環原子からなる炭素環又は複素環を形成していてもよく、複素環は、酸素原子、硫黄原子及びＮＨから選択されたヘテロ環原子を含み；
前記Ｒ１からＲ９のうち置換可能な位置を有する置換基はいずれも、アルキル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、アルケニル、アルキニル及びシアノから選択された１つ又は複数の基で置換されていてもよく；或いは、薬剤として許容される式（ＩＩ）の塩であり、
【化６】
2005519874.tif 000006
式中、
Ｘは、次式から選択され、
【化７】
2005519874.tif 000007
式中、
Ｙ及びＱは、ＣＨ２、ＣＨ−Ｏ−Ｒ９、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２及びＮＲ１０から選択され、このうち、
Ｒ９は、ヒドリド又は低級アルキルであり、
Ｒ１０は、ヒドリド、フェニル及びＯ＝ＣＲ１１から選択され、ここで、
Ｒ１１は、ヒドリド又は低級アルキルであり；
ｍ及びｎは、それぞれ独立に、１から４までの整数であり；
ｒ、ｔ、ｕ及びｖは、それぞれ独立に、０から２までの整数であり；
ｐは、１から３までの整数であり；
ａ、ｂ、ｃ及びｄは、それぞれ独立に、０から３までの整数であり；
Ｔは、ヒドリド、線状又は分枝低級アルキル、アルコキシ、オキソ、ハロ、ハロアルキル、低級アルケニル、低級アルキニル及びシアノから選択された１つ又は複数の基から選択され；
Ｒ１は、ヒドリド、線状又は分枝低級アルキル、ハロアルキル、アルキルシクロアルキル、アルキルシクロアルケニル及びアルコキシカルボニルから選択され；
Ｒ２は、線状又は分枝低級アルキル及びベンジルから選択され；
Ｒ３は、低級アルキル、アシルアミノアルキル、ベンジル、ナフチルメチル、アリール、及びフェニル部分がハロ又は低級アルキル或いはその両方によって置換されたベンジルから選択され；
Ｒ４及びＲ５は、それぞれ独立に、ヒドリド又は低級アルキルから選択され；
Ｒ６は、置換又は非置換のシクロアルキル、フェニル、シクロアルキルアルキル及びフェニルアルキルから選択され、これらの基はいずれも、アルキル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、低級アルケニル、低級アルキニル及びシアノから選択された１つ又は複数の基で置換されていてもよく；
Ｒ７及びＲ８は、それぞれ独立に、ヒドリド、低級アルキル、シクロアルキル、フェニル、ベンジル、ナフチル及びナフチルメチル基から選択され、これらのうち置換可能な位置を有する基はいずれも、任意選択で、低級アルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、シアノ及びフェニルのうちの１つ又は複数の基で置換されていてもよく、
ただし、Ｒ７及びＲ８の少なくとも１つは
アリール基であり；
【化８】
2005519874.tif 000008
式中、
Ｒ１及びＲ１１は、それぞれ独立に、ヒドリド、アルキル、アルキルアミノアルキル及びフェニルから選択され；
ｎは、０から５までの整数のなかから選択された整数であり；
ｘは、０から２までの整数のなかから選択された整数であり；
ｆは、０又は１から選択された整数であり；
Ｒ２は、ヒドリド及びアルキルから選択され；
Ｒ３は、ヒドリド、シクロアルキルアルキル、アラルキル及びハロアラルキルから選択された基であり；
Ｒ４及びＲ６は、それぞれ独立に、ヒドリド及びメチルから選択され；
Ｒ５は、３個から約１２個までの炭素原子を含むシクロアルキルアルキル基から選択され；
Ｒ７は、アルキル、シクロアルキルアルキル及びアラルキルから選択された基であり；
Ｒ８は、ヒドリド、アルキル、ヒドロキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アルケニル及びハロアルケニルから選択された基であり；
Ｒ９及びＲ１０は、それぞれ独立に、ヒドリド、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アルキルアシル、アリール、アラルキル、ハロアリール及びハロアラルキルから選択され；
前記Ｒ１からＲ１１のうち置換可能な位置を有する基はいずれも、アルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ハロ、アルコキシ、アルコキシアルキル及びアルケニルから選択された１つ又は複数の基で置換されていてもよく；或いは、薬剤として許容される式（ＩＶ）の塩であり、
【化９】
2005519874.tif 000009
式中、
Ａは、ＣＯ及びＳＯ２から選択され；
Ｘは、酸素原子及びメチレンから選択され；
Ｇは、Ｂ又は
【化１０】
2005519874.tif 000010
から選択され、式中、
Ｒ１は、ヒドリド及びアルキルから選択され；
Ｂは、５個から１０個の環原子からなり、そのうちの２つが窒素原子である飽和複素環式の環系であり、前記環系は、単環式又は二環式であってよく、ベンゼン又はシクロヘキサン環に縮合していてもよく、ここで、
式Ｖの構造主鎖またはＧに関して先に説明した前記構造へのＢの結合点は、Ｂの前記複素環式環系上の置換可能な任意の位置への結合を介することができ、Ｂの置換可能な位置はいずれも、任意選択で、アルキル、アルコキシ、アルケニル、アセチル、アルキニル、ハロ、トリフルオロメチル、オキソ、シアノ及びフェニルから選択された１つ又は複数の基で置換されていてもよく、前記複素環式の環窒素原子は、酸素と結合してＮ−オキシドを形成していてもよく；
Ｒ２は、アルキル、シクロアルキルアルキル、アシルアミノアルキル、フェニルアルキル及びナフチルアルキルから選択され、前記フェニルアルキル、シクロアルキルアルキル及びナフチルアルキル基の環部分はいずれも、ハロ、ｋ  ヒドロキシ、アルコキシ及びアルキルから選択された１つ又は複数の基によって置換されていてもよく；
Ｒ３及びＲ５は、それぞれ独立に、ヒドリド及びアルキルから選択され；
Ｒ４は、
【化１１】
2005519874.tif 000011
であり；式中、
Ｖは、ヒドリド、アルキル、ベンジル及びフェニルから選択され；
Ｒ１３及びＲ１４はそれぞれ、アルキル、シクロアルキルアルキル及びフェニルアルキルから独立に選択された基であり、これらの基はいずれも、アルキル、ヒドロキシ及びアルコキシから選択された１つ又は複数の基で置換されていてもよく；
ｐは、０から５までの整数のなかから選択された整数であり；
ｑは、０から５までの整数のなかから選択された整数であり；
ｎは、０から５までの整数のなかから選択された整数であり；
Ｒ７は、ヒドリド、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヒドロキシアルキル及びアルケニルから選択され；或いは、薬剤として許容される式（Ｖ）の塩であり、
【化１２】
2005519874.tif 000012
式中、
Ｘは、酸素原子、メチレン及びＮＲ１０から選択され、このうち
Ｒ１０は、ヒドリド、アルキル及びベンジルから選択され；
Ｒ１は、アルキル、シクロアルキル、アルキルアシル、ハロアルキルアシル、フェニル、複素環式アルキル、ジアルキルアミノアルキル、ベンジル、ナフチル及びナフチルメチルから選択され、これらのうち置換可能な位置を有する基はいずれも、任意選択で、アルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、シアノ及びフェニルから選択された１つ又は複数の基で置換されていてもよく；
Ｒ２は、ヒドリド、アルキル、アルキルアミノアルキル、アルキルアシルアミノアルキル、ベンジル及びシクロアルキルから選択され；
Ｒ３は、アルキル、アシルアミノアルキル、フェニルアルキル、ナフチルメチル、アリール及び複素環式アルキルから選択され、ここで、
前記フェニルアルキル、ナフチルメチル、アリール及び複素環式アルキルの芳香環部分はいずれも、１つ又は複数のハロ又はアルキル或いはその両方によって置換されていてもよく；
Ｒ４及びＲ６は、それぞれ独立に、ヒドリド、アルキル、ベンジル及びシクロアルキルから選択され；
Ｒ７は、置換又は非置換のシクロアルキル、フェニル、シクロアルキルアルキル及びフェニルアルキルから選択され、これらの基はいずれも、アルキル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、アルケニル、アルキニル及びシアノから選択された１つ又は複数の基で置換されていてもよく；
Ｒ８は、ヒドリド、アルキル、ハロアルキル、アルキルシクロアルキル、アルキルシクロアルケニル及びアルコキシカルボニルから選択され；
Ｒ９及びＲ１１は、それぞれ独立に、ヒドリド、アルキル、アルキルアミノアルキル及びフェニルから選択され；
ｍは、０から１までの整数であり；
ｎは、１から５までの整数のなかから選択された整数であり、
ただし、ｍが０の場合に、Ｒ５は、ヒドリド、アルキル、ベンジル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アルキルチオアルキル、複素環式アルキル、スルホニル複素環式アルキル及びアシル複素環式アルキルから選択され；
さらに、ｍが１の場合に、Ｒ５は、ヒドリド、アルキル、ベンジル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アルコキシアルキル、アルキルチオアルキル及びイミダゾールメチルから選択され；或いは、薬剤として許容される式（ＶＩ）の塩であり、
【化１３】
2005519874.tif 000013
式中、
Ｘは、ヒドリド、低級アルキル、アルコキシ、アルキルアミノ、ベンジルオキシカルボニル、フェニル、及びハロ、メトキシ、ヒドロキシ、アルキル、アミノ、アミノアルキル、トリフルオロメチルのうちの１つ又は複数の基で置換されたフェニル、並びに
【化１４】
2005519874.tif 000014
から選択され、式中、
Ｙ及びＱは、ＣＨ２、ＣＨ−ＯＲ１０、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２及びＮＲ１１から選択され、このうち、
Ｒ１０は、ヒドリド又は低級アルキルから選択され、
Ｒ１１は、ヒドリド、フェニル及びＯ＝ＣＲ１２から選択され；ここで、
Ｒ１２は、ヒドリド又は低級アルキルから選択され；
ｗは、ＮＲ１３及びＣＨ２から選択され；このうち、
Ｒ１３は、ヒドリド及び低級アルキルから選択され；
ｍ及びｎは、それぞれ独立に、１から４までの整数であり；
ｒ、ｔ、ｕ及びｖは、それぞれ独立に、０から２までの整数であり；
ｐは、１から３までの整数であり；
ａ、ｂ、ｃ及びｄは、それぞれ独立に、０から３までの整数であり；
Ｔは、ヒドリド、線状又は分枝低級アルキル、アルコキシ、オキソ、ハロ、ハロアルキル、低級アルケニル、低級アルキニル及びシアノから選択された１つ又は複数の基から選択され；
Ｒ１は、ヒドリド、線状又は分枝低級アルキル、ハロアルキル、アルキルシクロアルキル、アルキルシクロアルケニル及びアルコキシカルボニルから選択され；
Ｒ２は、線状又は分枝低級アルキル、イミダゾールメチル及びベンジルから選択され；
Ｒ３は、低級アルキル、アシルアミノアルキル、ベンジル、ナフチルメチル、アリール、及びフェニル部分がハロ又は低級アルキル或いはその両方によって置換されたベンジルから選択され；
Ｒ４及びＲ５は、それぞれ独立に、ヒドリド又は低級アルキルから選択され；
Ｒ６は、ヒドリド又はフェニルから選択され；
Ｒ７は、置換又は非置換のシクロアルキル、フェニル、シクロアルキルアルキル及びフェニルアルキルから選択され、これらの基はいずれも、アルキル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、低級アルケニル、低級アルキニル及びシアノから選択された１つ又は複数の基よって置換されていてもよく；
Ｒ８及びＲ９は、それぞれ独立に、ヒドリド、低級アルキル、シクロアルキル、フェニル、ベンジル、ナフチル及びナフチルメチル基から選択され、これらのうち置換可能な位置を有する基はいずれも、任意選択で、低級アルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、シアノ及びフェニルのうちの１つ又は複数の基で置換されていてもよく、
ただし、Ｒ８及びＲ９の少なくとも１つはアリール基であり；
【化１５】
2005519874.tif 000015
式中、
Ｘは次式から選択され、
【化１６】
2005519874.tif 000016
式中、
Ｙ及びＱは、ＣＨ２、ＣＨ−Ｏ−Ｒ９、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２及びＮＲ１０から選択され、このうち、
Ｒ９は、ヒドリド又は低級アルキルであり、
Ｒ１０は、ヒドリド、フェニル及びＯ＝ＣＲ１１から選択され、ここで、
Ｒ１１は、ヒドリド又は低級アルキルであり；
ｍ及びｎは、それぞれ独立に、１から４までの整数であり；
ｒ、ｔ、ｕ及びｖは、それぞれ独立に、０から２までの整数であり；
ｐは、１から３までの整数であり；
ａ、ｂ、ｃ及びｄは、それぞれ独立に、０から３までの整数であり；
Ｔは、ヒドリド、線状又は分枝低級アルキル、アルコキシ、オキソ、ハロ、ハロアルキル、低級アルケニル、低級アルキニル及びシアノから選択された１つ又は複数の基から選択され；
Ａは、Ｏ及びＳから選択され；
Ｒ１は、ヒドリド、線状又は分枝低級アルキル、ハロアルキル、アルキルシクロアルキル、アルキルシクロアルケニル及びアルコキシカルボニルから選択され；
Ｒ２は、線状又は分枝低級アルキル及びベンジルから選択され；
Ｒ３は、低級アルキル、アシルアミノアルキル、ベンジル、ナフチルメチル、アリール、及びフェニル部分がハロ又は低級アルキル或いはその両方によって置換されたベンジルから選択され；
Ｒ４及びＲ５は、それぞれ独立に、ヒドリド又は低級アルキルから選択され；
Ｒ６は、置換又は非置換のシクロアルキル、フェニル、シクロアルキルアルキル及びフェニルアルキルから選択され、これらの基はいずれも、アルキル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、低級アルケニル、低級アルキニル及びシアノから選択された１つ又は複数の基よって置換されていてもよく；
Ｒ７及びＲ８は、それぞれ独立に、ヒドリド、低級アルキル、シクロアルキル、フェニル、ベンジル、ナフチル及びナフチルメチル基から選択され、これらのうち置換可能な位置を有する基はいずれも、任意選択で、低級アルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、シアノ及びフェニルのうちの１つ又は複数の基で置換されていてもよく、
ただし、Ｒ７及びＲ８の少なくともはアリール基であり；或いは、薬剤として許容される式（ＶＩＩＩ）の塩であり、
【化１７】
2005519874.tif 000017
式中、
Ｘは、酸素原子、メチレン及び＞ＮＲ１３から選択され、このうち、
ＮＲ１３は、ヒドリド、アルキル及びベンジルから選択され；
Ｒ９及びＲ１０は、それぞれ独立に、ヒドリド、アルキル、シクロアルキル、アルコキシカルボニル、ベンジルオキシカルボニル、低級アルカノイル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキルアミノアルキル、ハロアルキルアシル、フェニル、ベンジル、複素環式アルキル、ナフチル及びナフチルメチルから選択され、これらのうち置換可能な位置を有する基はいずれも、任意選択で、アルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、シアノ及びフェニルから選択された１つ又は複数の基で置換することができ；ここで、
Ｒ９とＲ１０は互いに結合して、窒素、酸素及び硫黄から選択された１つ又は２つのヘテロ原子を環原子として有する複素環を形成することができ、この複素環は、４個から１０個の環原子を有し、式ＩＸのＲ９及びＲ１０が結合した窒素原子を環原子として含み；
Ｒ１及びＲ２は、それぞれ独立に、ヒドリド、アルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、アルキルアシルアミノアルキル、ベンジル及びシクロアルキルから選択され
Ｒ３は、アルキル、アシルアミノアルキル、フェニルアルキル、ナフチルメチル、シクロアルキルアルキル、アリール及び複素環式アルキルから選択され、前記フェニルアルキル、ナフチルメチル、アリール及び複素環式アルキルの芳香環部分はいずれも、１つ又は複数のハロ又はアルキル或いはその両方によって置換することができ；
Ｒ４及びＲ６は、それぞれ独立に、ヒドリド、アルキル、ベンジル及びシクロアルキルから選択され
Ｒ７は、置換又は非置換のシクロアルキル、フェニル、シクロアルキルアルキル及びフェニルアルキルから選択され、これらの基はいずれも、アルキル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、アルケニル、アルキニル及びシアノから選択された１つ又は複数の基で置換されていてもよく；
Ｒ８は、ヒドリド、アルキル、ハロアルキル、アルキルシクロアルキル、アルキルシクロアルケニル、アルコキシカルボニル、−ＣＯＯＲ１６及び−ＣＨ（ＯＨ）Ｒ１６から選択され、ここで、
ヒドロキシル基を有する炭素はＳ配置をとり；
Ｒ１６は、ヒドリド、アルキル、ハロアルキル、アルキルシクロアルキル、アルキルシクロアルケニル及びアルコキシカルボニルから選択され；
Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１４、Ｒ１５は、それぞれ独立に、ヒドリド、アルキル、アルキルアミノアルキル及びフェニルから選択され；
ｍは、０又は１であり；
ｎ及びｐは、それぞれ独立に、０から５までの整数のなかから選択された整数であり；
ただし、ｍが０の場合に、Ｒ５は、ヒドリド、アルキル、ベンジル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アルキルチオアルキル、複素環式アルキル、スルホニル複素環式アルキル及びアシル複素環式アルキルから選択され；
さらに、ｍが１のときに、Ｒ５は、ヒドリド、アルキル、ベンジル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アルコキシアルキル、アルキルチオアルキル及びイミダゾールメチルから選択され；
【化１８】
2005519874.tif 000018
式中、
Ｒ１は、アルキル、トリフルオロメチル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、ハロアリール、アラルキル及びハロアラルキルから選択された基であり；
ｘは、０、１及び２から選択された数であり；
ｎは、０及び１から選択された数であり；
Ｒ２は、ヒドリド及びアルキルから選択され；
Ｒ３は、ヒドリド、シクロアルキルアルキル、アラルキル及びハロアラルキルから選択された基であり；
Ｒ４及びＲ６は、それぞれ独立に、ヒドリド及びメチルから選択され；
Ｒ５は、１個から約４個の炭素原子を含む線状及び分枝アルキル基から選択され；
Ｒ７は、アルキル、シクロアルキルアルキル及びアラルキルから選択された基であり；
Ｒ８は、ヒドリド、アルキル、ヒドロキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アルケニル、アルケニルアルキル及びハロアルケニルから選択された基であり；かつ
前記Ｒ１からＲ８のうち置換可能な位置を有する基はいずれも、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル及びアルケニルから選択された１つ又は複数の基で置換されていてもよい
組成物。
【請求項２】
式（ＩＩ）の化合物又は薬剤として許容されるその塩を含む、請求項１に記載の組成物。
【請求項３】
式（ＩＩＩ）の化合物又は薬剤として許容されるその塩を含む、請求項１に記載の組成物。
【請求項４】
式（ＩＶ）の化合物又は薬剤として許容されるその塩を含む、請求項１に記載の組成物。
【請求項５】
式（Ｖ）の化合物又は薬剤として許容されるその塩を含む、請求項１に記載の組成物。
【請求項６】
式（ＶＩ）の化合物又は薬剤として許容されるその塩を含む、請求項１に記載の組成物。
【請求項７】
式（ＶＩＩ）の化合物又は薬剤として許容されるその塩を含む、請求項１に記載の組成物。
【請求項８】
式（ＶＩＩＩ）の化合物又は薬剤として許容されるその塩を含む、請求項１に記載の組成物。
【請求項９】
式（ＩＸ）の化合物又は薬剤として許容されるその塩を含む、請求項１に記載の組成物。
【請求項１０】
式（Ｘ）の化合物又は薬剤として許容されるその塩を含む、請求項１に記載の組成物。
【請求項１１】
Ｐ−ｇｐ阻害剤又は薬剤として許容されるその塩をさらに含む、請求項１に記載の組成物。
【請求項１２】
アルツハイマー病の発生の防止又は遅延を助長するため、軽度認知障害（ＭＣＩ）の対象を治療し、ＭＣＩからＡＤへと進行する恐れのある者においてアルツハイマー病の発生を防止又は遅延するため、ダウン症候群を治療するため、オランダ型遺伝性アミロイド性脳出血に罹患したヒトを治療するため、脳アミロイド血管障害を治療し、起こり得るその予後、すなわち単発性及び再発性皮質下出血を予防するため、血管性変性混合型痴呆を含む他の変性痴呆、パーキンソン病に随伴する痴呆、パーキンソン症状を伴う前頭側頭部の痴呆（ＦＴＤＰ）、進行性核上麻痺に随伴する痴呆、皮質基底核変性症に随伴する痴呆、又はびまん性レビー小体型アルツハイマー病を治療するための、アルツハイマー病からなる群から選択された疾患若しくは状態を有し、又は対象がそうなるのを予防する際に、そのような治療を必要とする対象を治療する組成物であって、治療有効量の次式（Ｉ）〜（Ｘ）の化合物又は薬剤として許容されるその塩を含む組成物であって：
【化１９】
2005519874.tif 000019
式中、
Ａは、メチレン、ＣＯ、ＳＯ及びＳＯ２から選択され；
Ｘは、酸素原子、メチレン及び
【化２０】
2005519874.tif 000020
から選択され；式中、
Ｒ１０は、ヒドリド、アルキル及びベンジルから選択され；
Ｒ１及びＲ９は、それぞれ独立に、ヒドリド、アルキル、シクロアルキル、アルコキシアシル、ハロアルキル、アルコキシカルボニル、ベンジルオキシカルボニル、低級アルカノイルハロアルキルアシル、フェニル、ベンジル、ナフチル及びナフチルメチルから選択され、これらのうち置換可能な位置を有する基はいずれも、任意選択で、アルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、シアノ及びフェニルから選択された１つ又は複数の基で置換されていてもよく、Ｒ１及びＲ９が結合した窒素原子は、酸素と結合してＮ−オキシドを形成していてもよく；
Ｒ２は、ヒドリド、アルキル、ジアルキルアミノアルキル、アルキルアシルアミノアルキル、ベンジル及びシクロアルキルから選択され；
Ｒ３は、アルキル、シクロアルキルアルキル、アシルアミノアルキル、フェニルアルキル、ナフチルメチル、アリール、複素環式アルキル及び複素環式シクロアルキルから選択され、前記フェニルアルキル、ナフチルメチル、アリール、複素環式アルキル及び複素環式シクロアルキル基の環状部分はいずれも、ハロ、ヒドロキシ、アルコキシ及びアルキルから選択された１つ又は複数の基によって置換されていてもよく；
Ｒ４及びＲ６は、それぞれ独立に、ヒドリド、アルキル、ベンジル及びシクロアルキルから選択され；
Ｒ５は、
【化２１】
2005519874.tif 000021
から選択され、式中、
Ｖは、ヒドリド、アルキル、シクロアルキル、ハロアルキル、ベンジル及びフェニルから選択され；
Ｒ１３及びＲ１４はそれぞれ、ヒドリド、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、フェニル、複素環、複素環式アルキル及び複素環式シクロアルキルから独立に選択された基であり；
Ｒ７は、置換又は非置換のアルキル、シクロアルキル、フェニル、シクロアルキルアルキル及びフェニルアルキルから選択され、これらの基はいずれも、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、アルケニル、アルキニル及びシアノから選択された１つ又は複数の基で置換されていてもよく；
Ｒ８は、ヒドリド、アルキル、ハロアルキル、アルキルシクロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヒドロキシアルキル、アルケニル、アルキルシクロアルケニル及びアルコキシカルボニルから選択され；
Ｒ１１及びＲ１２は、それぞれ独立に、ヒドリド、アルキル、ハロアルキオル、ジアルキルアミノ及びフェニルから選択され；
ｍは０又は１であり；
ｎは、０から５までの整数のなかから選択された整数であり；
ｐは、０から５までの整数のなかから選択された整数であり；
ｑは、０から５までの整数のなかから選択された整数であり；或いは、薬剤として許容される式（Ｉ）の塩であり、
【化２２】
2005519874.tif 000022
式中、
Ｒ１は、次式の基を含むアリール、アラルキル、ヘテロアリール及びヘテロアラルキルから選択され、
【化２３】
2005519874.tif 000023
式中、
Ｘは、Ｏ、Ｓ、アルキルアミノ及びＮＨから選択され；
Ｙ及びＺは、それぞれ独立に、低級アルキル、ヒドロキシ、ハロ、アルコキシ、カルボキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリール、スフヒドリル及びチオアルキルから選択され；
ＱはＯ及びＳから選択され
Ｔ及びＡは、それぞれ独立に、Ｎ及びＣＨから選択され；
ｎは、０から５までの整数のなかから選択された整数であり；
Ｒ８及びＲ９は、それぞれ独立に、ヒドリド、アルキル、フェニルアルキル、シクロアルキル、複素環式アルキル及びフェニルから選択され；
Ｒ８とＲ９は一緒になって、３個から約８個までの環原子からなるシクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル又は複素環を形成していてもよく、複素環は、酸素原子、硫黄原子及び＞ＮＨから選択されたヘテロ環原子を含み；
Ｒ２及びＲ４は、それぞれ独立に、ヒドリド及び低級アルキルから選択され；
Ｒ３は、ヒドリド、アルキル、ベンジル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アルコキシアルキル、アルキルチオアルキル及びイミダゾールメチルから選択され；
Ｒ５は、シクロアルキル、フェニル、低級アルキル、シクロアルキルアルキル及びフェニルアルキルから選択され；
Ｒ６は、ヒドリド、ヒドロキシ、アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、低級アルキル及びシクロアルキルから選択され；
Ｒ７は、ヒドリド、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキルアルキル、アルキルシクロアルキル、アルキルシクロアルケニル及びアルコキシカルボニルから選択され；
Ｒ６とＲ７は互いに結合して、３個から約８個までの環原子からなる炭素環又は複素環を形成していてもよく、複素環は、酸素原子、硫黄原子及びＮＨから選択されたヘテロ環原子を含み；
前記Ｒ１からＲ９のうち置換可能な位置を有する置換基はいずれも、アルキル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、アルケニル、アルキニル及びシアノから選択された１つ又は複数の基で置換されていてもよく；或いは、薬剤として許容される式（ＩＩ）の塩であり、
【化２４】
2005519874.tif 000024
式中、
Ｘは、次式から選択され、
【化２５】
2005519874.tif 000025
式中、
Ｙ及びＱは、ＣＨ２、ＣＨ−Ｏ−Ｒ９、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２及びＮＲ１０から選択され、このうち、
Ｒ９は、ヒドリド又は低級アルキルであり、
Ｒ１０は、ヒドリド、フェニル及びＯ＝ＣＲ１１から選択され、ここで、
Ｒ１１は、ヒドリド又は低級アルキルであり；
ｍ及びｎは、それぞれ独立に、１から４までの整数であり；
ｒ、ｔ、ｕ及びｖは、それぞれ独立に、０から２までの整数であり；
ｐは、１から３までの整数であり；
ａ、ｂ、ｃ及びｄは、それぞれ独立に、０から３までの整数であり；
Ｔは、ヒドリド、線状又は分枝低級アルキル、アルコキシ、オキソ、ハロ、ハロアルキル、低級アルケニル、低級アルキニル及びシアノから選択された１つ又は複数の基から選択され；
Ｒ１は、ヒドリド、線状又は分枝低級アルキル、ハロアルキル、アルキルシクロアルキル、アルキルシクロアルケニル及びアルコキシカルボニルから選択され；
Ｒ２は、線状又は分枝低級アルキル及びベンジルから選択され；
Ｒ３は、低級アルキル、アシルアミノアルキル、ベンジル、ナフチルメチル、アリール、及びフェニル部分がハロ又は低級アルキル或いはその両方によって置換されたベンジルから選択され；
Ｒ４及びＲ５は、それぞれ独立に、ヒドリド又は低級アルキルから選択され；
Ｒ６は、置換又は非置換のシクロアルキル、フェニル、シクロアルキルアルキル及びフェニルアルキルから選択され、これらの基はいずれも、アルキル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、低級アルケニル、低級アルキニル及びシアノから選択された１つ又は複数の基で置換されていてもよく；
Ｒ７及びＲ８は、それぞれ独立に、ヒドリド、低級アルキル、シクロアルキル、フェニル、ベンジル、ナフチル及びナフチルメチル基から選択され、これらのうち置換可能な位置を有する基はいずれも、任意選択で、低級アルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、シアノ及びフェニルのうちの１つ又は複数の基で置換されていてもよく、
ただし、Ｒ７及びＲ８の少なくとも１つはアリール基であり；
【化２６】
2005519874.tif 000026
式中、
Ｒ１及びＲ１１は、それぞれ独立に、ヒドリド、アルキル、アルキルアミノアルキル及びフェニルから選択され；
ｎは、０から５までの整数のなかから選択された整数であり；
ｘは、０から２までの整数のなかから選択された整数であり；
ｆは、０又は１から選択された整数であり；
Ｒ２は、ヒドリド及びアルキルから選択され；
Ｒ３は、ヒドリド、シクロアルキルアルキル、アラルキル及びハロアラルキルから選択された基であり；
Ｒ４及びＲ６は、それぞれ独立に、ヒドリド及びメチルから選択され；
Ｒ５は、３個から約１２個までの炭素原子を含むシクロアルキルアルキル基から選択され；
Ｒ７は、アルキル、シクロアルキルアルキル及びアラルキルから選択された基であり；
Ｒ８は、ヒドリド、アルキル、ヒドロキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アルケニル及びハロアルケニルから選択された基であり；
Ｒ９及びＲ１０は、それぞれ独立に、ヒドリド、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アルキルアシル、アリール、アラルキル、ハロアリール及びハロアラルキルから選択され；
前記Ｒ１からＲ１１のうち置換可能な位置を有する基はいずれも、アルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ハロ、アルコキシ、アルコキシアルキル及びアルケニルから選択された１つ又は複数の基で置換されていてもよく；或いは、薬剤として許容される式（ＩＶ）の塩であり、
【化２７】
2005519874.tif 000027
式中、
Ａは、ＣＯ及びＳＯ２から選択され；
Ｘは、酸素原子及びメチレンから選択され；
Ｇは、Ｂ又は
【化２８】
2005519874.tif 000028
から選択され、式中、
Ｒ１は、ヒドリド及びアルキルから選択され；
Ｂは、５個から１０個の環原子からなり、そのうちの２つが窒素原子である飽和複素環式の環系であり、前記環系は、単環式又は二環式であってよく、ベンゼン又はシクロヘキサン環に縮合していてもよく、ここで、
式Ｖの構造主鎖またはＧに関して先に説明した前記構造へのＢの結合点は、Ｂの前記複素環式環系上の置換可能な任意の位置への結合を介することができ、Ｂの置換可能な位置はいずれも、任意選択で、アルキル、アルコキシ、アルケニル、アセチル、アルキニル、ハロ、トリフルオロメチル、オキソ、シアノ及びフェニルから選択された１つ又は複数の基で置換されていてもよく、前記複素環式の環窒素原子は、酸素と結合してＮ−オキシドを形成していてもよく；
Ｒ２は、アルキル、シクロアルキルアルキル、アシルアミノアルキル、フェニルアルキル及びナフチルアルキルから選択され、前記フェニルアルキル、シクロアルキルアルキル及びナフチルアルキル基の環部分はいずれも、ハロ、ｋ  ヒドロキシ、アルコキシ及びアルキルから選択された１つ又は複数の基によって置換されていてもよく；
Ｒ３及びＲ５は、それぞれ独立に、ヒドリド及びアルキルから選択され；
Ｒ４は、
【化２９】
2005519874.tif 000029
であり；式中、
Ｖは、ヒドリド、アルキル、ベンジル及びフェニルから選択され；
Ｒ１３及びＲ１４はそれぞれ、アルキル、シクロアルキルアルキル及びフェニルアルキルから独立に選択された基であり、これらの基はいずれも、アルキル、ヒドロキシ及びアルコキシから選択された１つ又は複数の基で置換されていてもよく；
ｐは、０から５までの整数のなかから選択された整数であり；
ｑは、０から５までの整数のなかから選択された整数であり；
ｎは、０から５までの整数のなかから選択された整数であり；
Ｒ７は、ヒドリド、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヒドロキシアルキル及びアルケニルから選択され；或いは、薬剤として許容される式（Ｖ）の塩であり、
【化３０】
2005519874.tif 000030
式中、
Ｘは、酸素原子、メチレン及びＮＲ１０から選択され、このうち
Ｒ１０は、ヒドリド、アルキル及びベンジルから選択され；
Ｒ１は、アルキル、シクロアルキル、アルキルアシル、ハロアルキルアシル、フェニル、複素環式アルキル、ジアルキルアミノアルキル、ベンジル、ナフチル及びナフチルメチルから選択され、これらのうち置換可能な位置を有する基はいずれも、任意選択で、アルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、シアノ及びフェニルから選択された１つ又は複数の基で置換されていてもよく；
Ｒ２は、ヒドリド、アルキル、アルキルアミノアルキル、アルキルアシルアミノアルキル、ベンジル及びシクロアルキルから選択され；
Ｒ３は、アルキル、アシルアミノアルキル、フェニルアルキル、ナフチルメチル、アリール及び複素環式アルキルから選択され、ここで、
前記フェニルアルキル、ナフチルメチル、アリール及び複素環式アルキルの芳香環部分はいずれも、１つ又は複数のハロ又はアルキル或いはその両方によって置換されていてもよく；
Ｒ４及びＲ６は、それぞれ独立に、ヒドリド、アルキル、ベンジル及びシクロアルキルから選択され；
Ｒ７は、置換又は非置換のシクロアルキル、フェニル、シクロアルキルアルキル及びフェニルアルキルから選択され、これらの基はいずれも、アルキル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、アルケニル、アルキニル及びシアノから選択された１つ又は複数の基で置換されていてもよく；
Ｒ８は、ヒドリド、アルキル、ハロアルキル、アルキルシクロアルキル、アルキルシクロアルケニル及びアルコキシカルボニルから選択され；
Ｒ９及びＲ１１は、それぞれ独立に、ヒドリド、アルキル、アルキルアミノアルキル及びフェニルから選択され；
ｍは、０から１までの整数であり；
ｎは、１から５までの整数のなかから選択された整数であり、
ただし、ｍが０の場合に、Ｒ５は、ヒドリド、アルキル、ベンジル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アルキルチオアルキル、複素環式アルキル、スルホニル複素環式アルキル及びアシル複素環式アルキルから選択され；
さらに、ｍが１の場合に、Ｒ５は、ヒドリド、アルキル、ベンジル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アルコキシアルキル、アルキルチオアルキル及びイミダゾールメチルから選択され；或いは、薬剤として許容される式（ＶＩ）の塩であり、
【化３１】
2005519874.tif 000031
式中、
Ｘは、ヒドリド、低級アルキル、アルコキシ、アルキルアミノ、ベンジルオキシカルボニル、フェニル、及びハロ、メトキシ、ヒドロキシ、アルキル、アミノ、アミノアルキル、トリフルオロメチルのうちの１つ又は複数の基で置換されたフェニル、並びに
【化３２】
2005519874.tif 000032
から選択され、式中、
Ｙ及びＱは、ＣＨ２、ＣＨ−ＯＲ１０、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２及びＮＲ１１から選択され、このうち、
Ｒ１０は、ヒドリド又は低級アルキルから選択され、
Ｒ１１は、ヒドリド、フェニル及びＯ＝ＣＲ１２から選択され；ここで、
Ｒ１２は、ヒドリド又は低級アルキルから選択され；
ｗは、ＮＲ１３及びＣＨ２から選択され；このうち、
Ｒ１３は、ヒドリド及び低級アルキルから選択され；
ｍ及びｎは、それぞれ独立に、１から４までの整数であり；
ｒ、ｔ、ｕ及びｖは、それぞれ独立に、０から２までの整数であり；
ｐは、１から３までの整数であり；
ａ、ｂ、ｃ及びｄは、それぞれ独立に、０から３までの整数であり；
Ｔは、ヒドリド、線状又は分枝低級アルキル、アルコキシ、オキソ、ハロ、ハロアルキル、低級アルケニル、低級アルキニル及びシアノから選択された１つ又は複数の基から選択され；
Ｒ１は、ヒドリド、線状又は分枝低級アルキル、ハロアルキル、アルキルシクロアルキル、アルキルシクロアルケニル及びアルコキシカルボニルから選択され；
Ｒ２は、線状又は分枝低級アルキル、イミダゾールメチル及びベンジルから選択され；
Ｒ３は、低級アルキル、アシルアミノアルキル、ベンジル、ナフチルメチル、アリール、及びフェニル部分がハロ又は低級アルキル或いはその両方によって置換されたベンジルから選択され；
Ｒ４及びＲ５は、それぞれ独立に、ヒドリド又は低級アルキルから選択され；
Ｒ６は、ヒドリド又はフェニルから選択され；
Ｒ７は、置換又は非置換のシクロアルキル、フェニル、シクロアルキルアルキル及びフェニルアルキルから選択され、これらの基はいずれも、アルキル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、低級アルケニル、低級アルキニル及びシアノから選択された１つ又は複数の基よって置換されていてもよく；
Ｒ８及びＲ９は、それぞれ独立に、ヒドリド、低級アルキル、シクロアルキル、フェニル、ベンジル、ナフチル及びナフチルメチル基から選択され、これらのうち置換可能な位置を有する基はいずれも、任意選択で、低級アルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、シアノ及びフェニルのうちの１つ又は複数の基で置換されていてもよく、
ただし、Ｒ８及びＲ９の少なくとも１つはアリール基であり；
【化３３】
2005519874.tif 000033
式中、
Ｘは次式から選択され、
【化３４】
2005519874.tif 000034
式中、
Ｙ及びＱは、ＣＨ２、ＣＨ−Ｏ−Ｒ９、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２及びＮＲ１０から選択され、このうち、
Ｒ９は、ヒドリド又は低級アルキルであり、
Ｒ１０は、ヒドリド、フェニル及びＯ＝ＣＲ１１から選択され、ここで、
Ｒ１１は、ヒドリド又は低級アルキルであり；
ｍ及びｎは、それぞれ独立に、１から４までの整数であり；
ｒ、ｔ、ｕ及びｖは、それぞれ独立に、０から２までの整数であり；
ｐは、１から３までの整数であり；
ａ、ｂ、ｃ及びｄは、それぞれ独立に、０から３までの整数であり；
Ｔは、ヒドリド、線状又は分枝低級アルキル、アルコキシ、オキソ、ハロ、ハロアルキル、低級アルケニル、低級アルキニル及びシアノから選択された１つ又は複数の基から選択され；
Ａは、Ｏ及びＳから選択され；
Ｒ１は、ヒドリド、線状又は分枝低級アルキル、ハロアルキル、アルキルシクロアルキル、アルキルシクロアルケニル及びアルコキシカルボニルから選択され；
Ｒ２は、線状又は分枝低級アルキル及びベンジルから選択され；
Ｒ３は、低級アルキル、アシルアミノアルキル、ベンジル、ナフチルメチル、アリール、及びフェニル部分がハロ又は低級アルキル或いはその両方によって置換されたベンジルから選択され；
Ｒ４及びＲ５は、それぞれ独立に、ヒドリド又は低級アルキルから選択され；
Ｒ６は、置換又は非置換のシクロアルキル、フェニル、シクロアルキルアルキル及びフェニルアルキルから選択され、これらの基はいずれも、アルキル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、低級アルケニル、低級アルキニル及びシアノから選択された１つ又は複数の基によって置換されていてもよく；
Ｒ７及びＲ８は、それぞれ独立に、ヒドリド、低級アルキル、シクロアルキル、フェニル、ベンジル、ナフチル及びナフチルメチル基から選択され、これらのうち置換可能な位置を有する基はいずれも、任意選択で、低級アルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、シアノ及びフェニルのうちの１つ又は複数の基で置換されていてもよく、
ただし、Ｒ７及びＲ８の少なくとも１つはアリール基であり；
【化３５】
2005519874.tif 000035
式中、
Ｘは、酸素原子、メチレン及び＞ＮＲ１３から選択され、このうち、
ＮＲ１３は、ヒドリド、アルキル及びベンジルから選択され；
Ｒ９及びＲ１０は、それぞれ独立に、ヒドリド、アルキル、シクロアルキル、アルコキシカルボニル、ベンジルオキシカルボニル、低級アルカノイル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキルアミノアルキル、ハロアルキルアシル、フェニル、ベンジル、複素環式アルキル、ナフチル及びナフチルメチルから選択され、これらのうち置換可能な位置を有する基はいずれも、任意選択で、アルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、シアノ及びフェニルから選択された１つ又は複数の基で置換することができ；ここで、
Ｒ９とＲ１０は互いに結合して、窒素、酸素及び硫黄から選択された１つ又は２つのヘテロ原子を環原子として有する複素環を形成することができ、この複素環は、４個から１０個の環原子を有し、式ＩＸのＲ９及びＲ１０が結合した窒素原子を環原子として含み；
Ｒ１及びＲ２は、それぞれ独立に、ヒドリド、アルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、アルキルアシルアミノアルキル、ベンジル及びシクロアルキルから選択され
Ｒ３は、アルキル、アシルアミノアルキル、フェニルアルキル、ナフチルメチル、シクロアルキルアルキル、アリール及び複素環式アルキルから選択され、前記フェニルアルキル、ナフチルメチル、アリール及び複素環式アルキルの芳香環部分はいずれも、１つ又は複数のハロ又はアルキル或いはその両方によって置換することができ；
Ｒ４及びＲ６は、それぞれ独立に、ヒドリド、アルキル、ベンジル及びシクロアルキルから選択され
Ｒ７は、置換又は非置換のシクロアルキル、フェニル、シクロアルキルアルキル及びフェニルアルキルから選択され、これらの基はいずれも、アルキル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、アルケニル、アルキニル及びシアノから選択された１つ又は複数の基で置換されていてもよく；
Ｒ８は、ヒドリド、アルキル、ハロアルキル、アルキルシクロアルキル、アルキルシクロアルケニル、アルコキシカルボニル、−ＣＯＯＲ１６及び−ＣＨ（ＯＨ）Ｒ１６から選択され、ここで、
ヒドロキシル基を有する炭素はＳ配置をとり；
Ｒ１６は、ヒドリド、アルキル、ハロアルキル、アルキルシクロアルキル、アルキルシクロアルケニル及びアルコキシカルボニルから選択され；
Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１４、Ｒ１５は、それぞれ独立に、ヒドリド、アルキル、アルキルアミノアルキル及びフェニルから選択され；
ｍは、０又は１であり；
ｎ及びｐは、それぞれ独立に、０から５までの整数のなかから選択された整数であり；或いは、薬剤として許容される式（ＩＸ）の塩であり、
ただし、ｍが０の場合に、Ｒ５は、ヒドリド、アルキル、ベンジル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アルキルチオアルキル、複素環式アルキル、スルホニル複素環式アルキル及びアシル複素環式アルキルから選択され；
さらに、ｍが１のときに、Ｒ５は、ヒドリド、アルキル、ベンジル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アルコキシアルキル、アルキルチオアルキル及びイミダゾールメチルから選択され；
【化３６】
2005519874.tif 000036
式中、
Ｒ１は、アルキル、トリフルオロメチル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、ハロアリール、アラルキル及びハロアラルキルから選択された基であり；
ｘは、０、１及び２から選択された数であり；
ｎは、０及び１から選択された数であり；
Ｒ２は、ヒドリド及びアルキルから選択され；
Ｒ３は、ヒドリド、シクロアルキルアルキル、アラルキル及びハロアラルキルから選択された基であり；
Ｒ４及びＲ６は、それぞれ独立に、ヒドリド及びメチルから選択され；
Ｒ５は、１個から約４個の炭素原子を含む線状及び分枝アルキル基から選択され；
Ｒ７は、アルキル、シクロアルキルアルキル及びアラルキルから選択された基であり；
Ｒ８は、ヒドリド、アルキル、ヒドロキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アルケニル、アルケニルアルキル及びハロアルケニルから選択された基であり；かつ
前記Ｒ１からＲ８のうち置換可能な位置を有する基はいずれも、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル及びアルケニルから選択された１つ又は複数の基で置換されていてもよい
組成物。
【請求項１３】
前記化合物が、
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ）−２−アミノ−１−シクロヘキシル−３，４−ジヒドロキシ−６−メチルヘプタンのＯ−｛Ｎ−［２−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）エチル］−Ｎ−メチルアミノカルボニル｝−３−Ｌ−フェニルラクチル−Ｌ−ヒスチジンアミド；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ）−２−アミノ−１−シクロヘキシル−３，４−ジヒドロキシ−６−メチルヘプタンのＯ−｛Ｎ−［２−（Ｎ−メチルアミノ）エチル］−Ｎ−メチルアミノカルボニル｝−３−Ｌ−フェニルラクチル−Ｌ−ヒスチジンアミド；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ）−２−アミノ−１−シクロヘキシル−３，４−ジヒドロキシ−６−メチルヘプタンのＯ−｛Ｎ−［２−（Ｎ−メチルアミノ）エチル］−Ｎ−メチルアミノカルボニル｝−３−Ｌ−フェニルラクチル−Ｌ−ロイシンアミド；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ）−２−アミノ−１−シクロヘキシル−３，４−ジヒドロキシ−６−メチルヘプタンのＯ−｛Ｎ−［２−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）エチル］−Ｎ−メチルアミノカルボニル｝−３−Ｌ−フェニルラクチル−Ｌ−ロイシンアミド；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ）−２−アミノ−１−シクロヘキシル−３，４−ジヒドロキシ−６−メチルヘプタンのＯ−｛Ｎ−［２−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）エチル］−Ｎ−メチルアミノカルボニル｝−３−Ｌ−フェニルラクチル−α−（Ｒ）−メチル−β−アラニンアミド；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ）−２−アミノ−１−シクロヘキシル−３，４−ジヒドロキシ−６−メチルヘプタンのＯ−｛Ｎ−［２−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）エチル］−Ｎ−メチルアミノカルボニル｝−３−Ｌ−ホモフェニルラクチル−α−（Ｒ）−メチル−β−アラニンアミド；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ）−２−アミノ−１−シクロヘキシル−３，４−ジヒドロキシ−６−メチルヘプタンのＯ−Ｎ−［２−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）エチル］−Ｎ−メチルアミノカルボニル｝−３−Ｌ−ホモフェニルラクチル−α−（Ｒ）−エチル−β−アラニンアミド；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ）−２−アミノ−１−シクロヘキシル−３，４−ジヒドロキシ−６−メチルヘプタンの３−Ｎ−［２−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）エチル］−Ｎ−メチルアミノカルボニル｝−２−（Ｒ）−（２−フェニルエチル）−プロピオニル−α−（Ｒ）−エチル−β−アラニンアミド；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ）−２−アミノ−１−シクロヘキシル−３，４−ジヒドロキシ−６−メチルヘプタンの３−｛Ｎ−［２−（Ｎ−ピペリジノ）エチル］−Ｎ−メチルアミノカルボニル｝−３−Ｌ−フェニルラクチル−Ｌ−ヒスチジンアミド；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ）−２−アミノ−１−シクロヘキシル−３，４−ジヒドロキシ−６−メチルヘプタンの３−Ｎ−［２−（Ｎ−ピペリジノ）エチル］−Ｎ−メチルアミノカルボニル｝−２−（Ｒ）−（２−フェニルエチル）−プロピオニル−α−（Ｒ）−エチル−β−アラニンアミド；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ）−２−アミノ−１−シクロヘキシル−３，４−ジヒドロキシ−６−メチルヘプタンのＯ−｛Ｎ−［２−Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）エチル］−Ｎ−メチルアミノカルボニル｝−３−Ｌ−フェニルラクチル−Ｌ−ヒスチジンアミド；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ）−２−アミノ−１−シクロヘキシル−３，４−ジヒドロキシ−６−メチルヘプタンのＯ−（Ｎ−（Ｎ−メチル−Ｎ−Ｂｏｃ−アミノエチル）−Ｎ−メチルアミノカルボニル）−３−Ｌ−フェニルラクチル−Ｌ−（ｉｍ−トシル）−ヒスチジンアミド；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ）−２−アミノ−１−シクロヘキシル−３，４−ジヒドロキシ−６−メチルヘプタンのＮ−Ｂｏｃ−α−（Ｒ）−メチル−β−アラニンアミド；
Ｎ１−［１Ｒ＊−［［［１Ｓ，１Ｒ＊−（シクロヘキシルメチル）−２Ｓ＊，３Ｒ＊−ジヒドロキシヘキシニル］アミノ］カルボニル］−３−ブチニル］−Ｎ４−［２−（ジメチルアミノ）エチル］−Ｎ４−メチル−２Ｓ＊−（フェニルメチル）ブタンジアミド；
［１Ｒ＊−［［［１Ｒ＊−［［［１Ｓ，１Ｒ＊−（シクロヘキシルメチル）−２Ｓ＊，３Ｒ＊−ジヒドロキシヘキシニル］アミノ］カルボニル］−３−ブチニル］アミノ］カルボニル］−２−フェニルエチル）［２−（ジメチルアミノ）エチル］メチルカルバマート；
Ｎ１−［１Ｒ＊−［［［１Ｓ，１Ｒ＊−（シクロヘキシルメチル）−２Ｓ＊，３Ｒ＊−ジヒドロキシ−５−メチルヘキシル］アミノ］カルボニル］−３−ブチニル］−Ｎ４−［２−（ジメチルアミノ）エチル］−Ｎ４−［２−（ジメチルアミノ）エチル］−Ｎ４−メチル−２Ｓ＊−（フェニルメチル）ブタンジアミド；
［１Ｒ＊−［［［１Ｒ＊−［［［１Ｓ，１Ｒ＊−（シクロヘキシルメチル）−２Ｓ＊，３Ｒ＊−ジヒドロキシ−５−メチルヘキシル］アミノ］カルボニル］−３−ブチニル］アミノ］カルボニル］−２−フェニルエチル）［２−（ジメチルアミノ）エチル］メチルカルバマート；
［１Ｒ＊−［［［１−［［［１Ｓ，１Ｒ＊−（シクロヘキシルメチル）−２Ｓ＊，３Ｒ＊−ジヒドロキシ−５−メチルヘキシル］アミノ］カルボニル］−３−ブチニル］アミノ］カルボニル］−２−フェニルエチル）［２−（ジメチルアミノ）エチル］メチルカルバマート；
［１Ｒ＊−［［［１−［［［１Ｓ，１Ｒ＊−（シクロヘキシルメチル）−２Ｓ＊，３Ｒ＊−ジヒドロキシ−５−メチルヘキシル］アミノ］カルボニル］−３−ブチニル］アミノ］カルボニル］−２−フェニルエチル］［２−（ジメチルアミノ）エチル］メチルカルバマート；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ）−２−アミノ−１−シクロヘキシル−３，４−ジヒドロキシ−６−メチルヘプタンの｛Ｎ−［２−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）エチル］−Ｎ−メチルアミノカルボニル｝−３−Ｌ−フェニルラクチル−α−（Ｒ）−メチル−β−アラニンアミド；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ）−２−アミノ−１−シクロヘキシル−３，４−ジヒドロキシ−６−メチルヘプタンの３−｛Ｎ−［４−（Ｎ−メチル−Ｎ−ｂｏｃ−アミノ）ブチル−Ｎ−メチルアミノカルボニル｝−２−（Ｒ）−フェネチルプロピオニル−α−（Ｒ）−メチル−β−アラニンアミド；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ）−２−アミノ−１−シクロヘキシル−３，４−ジヒドロキシ−６−メチルヘプタンのＯ−｛Ｎ−［２−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）エチル］−Ｎ−メチルアミノカルボニル｝−３−Ｌ−ベンジルラクチル−α−（Ｒ）−メチル−β−アラニンアミド；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ）−２−アミノ−１−シクロヘキシル−３，４−ジヒドロキシ−６−メチルヘプタンのＯ−｛Ｎ−［２−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）エチル］−Ｎ−メチルアミノカルボニル｝−３−Ｌ−ベンジルラクチル−α−（Ｒ）−エチル−β−アラニンアミド；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ）−２−アミノ−１−シクロヘキシル−３，４−ジヒドロキシ−６−メチルヘプタンのＯ−｛Ｎ−［２−（Ｎ−ピペリジノ）エチル］−Ｎ−メチルアミノカルボニル｝−３−Ｌ−フェニルラクチル−Ｌ−ヒスチジンアミド；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ）−２−アミノ−１−シクロヘキシル−３，４−ジヒドロキシ−６−メチルヘプタンのＯ−｛Ｎ−［２−（Ｎ−ピペリジノ）エチル］−Ｎ−メチルアミノカルボニル｝−２−（Ｒ）−（２−フェニルエチル）−プロピオニル−α−（Ｒ）−エチル−β−アラニンアミド；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ）−２−アミノ−１−シクロヘキシル−３，４−ジヒドロキシ−６−メチルヘプタンの３−｛Ｎ−［２−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）エチル−Ｎ−メチルアミノカルボニル｝−２−Ｒ−ベンジル−プロピオニル−α−（Ｒ）−メチル−β−アラニンアミド；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ）−２−アミノ−１−シクロヘキシル−３，４−ジヒドロキシ−６−メチルヘプタンのＯ−｛Ｎ−［２−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）エチル］−Ｎ−イソプロピルアミノカルボニル｝−３−Ｌ−フェニルラクチル−Ｌ−ロイシンアミド；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ）−２−アミノ−１−シクロヘキシル−３，４−ジヒドロキシ−６−メチルヘプタンの３−｛Ｎ−［４−（Ｎ−メチルアミノ）ブチル］−Ｎ−メチルアミノカルボニル｝−２−Ｒ−フェネチル−プロピオニル−α−（Ｒ）−メチル−β−アラニンアミド；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ）−２−アミノ−１−シクロヘキシル−３，４−ジヒドロキシ−６−メチルヘプタンのＯ−｛Ｎ−［２−Ｎ−メチル−Ｎ−ｂｏｃ−アミノ）エチル）ブチル］−Ｎ−メチルアミノカルボニル｝−３−Ｌ−フェニルラクチル−Ｌ−ヒスチジンアミド；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ）−２−アミノ−１−シクロヘキシル−３，４−ジヒドロキシ−６−メチルヘプタンのＯ−｛Ｎ−［２−（Ｎ−メチル−Ｎ−ｂｏｃ−アミノ）エチル］−Ｎ−メチルアミノカルボニル｝−３−Ｌ−フェニルラクチル−α−（Ｒ）−メチル−β−アラニンアミド；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ）−２−アミノ−１−シクロヘキシル−３，４−ジヒドロキシ−６−メチルヘプタンのＯ−｛Ｎ−［２−（Ｎ−メチルアミノ）エチル］−Ｎ−メチルアミノカルボニル｝−３−Ｌ−フェニルラクチル−α−（Ｒ）−メチル−β−アラニンアミド；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ）−２−アミノ−１−シクロヘキシル−３，４−ジヒドロキシ−６−メチルヘプタントリフルオロ酢酸塩の３｛Ｎ−［２−（Ｎ−メチルアミノ）エチル］−Ｎ−メチルアミノカルボニル｝−２−Ｒ−フェネチルプロピオニル−α−（Ｒ）−メチル−β−アラニンアミド；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ）−２−アミノ−１−シクロヘキシル−３，４−ジヒドロキシ−６−メチルヘプタンのＢｏｃ−（ｉｍ−トシル）−Ｌ−ヒスチジンアミド；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ）−２−アミノ−１−シクロヘキシル−３，４−ジヒドロキシ−６−メチルヘプタンの（ｉｍ−トシル）−Ｌ−ヒスチジンアミド；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ）−２−アミノ−１−シクロヘキシル−３，４−ジヒドロキシ−６−メチルヘプタンのＯ−｛Ｎ−［２−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）エチル］−Ｎ−メチルアミノカルボニル｝−３−Ｌ−フェニルラクチル−Ｌ−ヒスチジンアミド；
Ｏ−（Ｎ−（Ｎ−メチル−Ｎ−Ｂｏｃ−アミノエチル）−Ｎ−メチルアミノカルボニル）−３−Ｌ−フェニル乳酸；
Ｏ−（Ｎ−（ジメチルアミノエチル）−Ｎ−メチル−アミノカルボニル）−３−Ｌ−フェニル乳酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ）−２−アミノ−１−シクロヘキシル−３，４−ジヒドロキシ−６−メチルヘプタンのＯ−｛Ｎ−２−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）エチル］−Ｎ−メチルアミノカルボニル｝−３−Ｌ−フェニルラクチル−Ｌ−ロイシンアミド；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ）−２−アミノ−１−シクロヘキシル−３，４−ジヒドロキシ−６−メチルヘプタンのＯ−｛Ｎ−［２−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）エチル］−Ｎ−メチルアミノカルボニル｝−３−Ｌ−フェニルラクチル−α−（Ｒ）−メチル−β−アラニンアミド；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ）−２−アミノ−１−シクロヘキシル−３，４−ジヒドロキシ−６−メチルヘプタンのＯ−｛Ｎ−［２−（Ｎ−メチル−Ｎ−Ｂｏｃ−アミノ）エチル］−Ｎ−メチルアミノカルボニル−３−Ｌ−フェニルラクチル−Ｌ−ヒスチジンアミド；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ）−２−アミノ−１−シクロヘキシル−３，４−ジヒドロキシ−６−メチルヘプタンのＯ−｛Ｎ−［Ｎ−［２−（Ｎ−メチル−Ｎ−Ｂｏｃ−アミノ）エチル］−Ｎ−メチルアミノカルボニル｝−３−Ｌ−フェニルラクチル−α−（Ｒ）−メチル−β−アラニンアミド；
Ｏ−｛Ｎ−２−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）エチル］−Ｎ−イソプロピルアミノカルボニル−３−Ｌ−フェニル乳酸；
３−｛Ｎ−２−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）エチル］−Ｎ−メチルアミノカルボニル｝−２−Ｒ−ベンジルプロピオン酸塩酸塩；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ）−２−アミノ−１−シクロヘキシル−３，４−ジヒドロキシ−６−メチルヘプタンの３−｛Ｎ−［２−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）エチル］−Ｎ−メチルアミノカルボニル｝−２−Ｒ−ベンジルプロピオニル−ヒスチジンアミド；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ）−２−アミノ−１−シクロヘキシル−３，４−ジヒドロキシ−６−メチルヘプタンのＯ−｛Ｎ−［２−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）−１−（Ｒ，Ｓ）−メチルエチル］−Ｎ−メチルアミノカルボニル｝−３−Ｌ−ホモフェニルラクチル−α−（Ｒ）−メチル−β−アラニンアミド；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ）−２−アミノ−１−シクロヘキシル−３，４−ジヒドロキシ−６−メチルヘプタンのＯ−｛Ｎ−［２−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）エチル］−Ｎ−メチルアミノカルボニル｝−３−Ｌ−ホモフェニルラクチル−α−（Ｒ）−エチル−β−アラニンアミド；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ）−２−アミノ−１−シクロヘキシル−３，４−ジヒドロキシ−６−メチルヘプタンの３−｛Ｎ−［２−（Ｎ−メチル−Ｎ−２−（４−イミダゾール）エチルアミノ）エチル］−Ｎ−メチルアミノカルボニル｝−２−Ｒ−ベンジルプロピオニル−ヒスチジンアミド；
Ｎ１−［２−［［１Ｓ，１Ｒ＊−（シクロヘキシルメチル−２Ｓ＊，３Ｒ＊−ジヒドロキシ−５−ヘキシニル］アミノ］−２−オキソ−１Ｒ＊−（４−チアゾリルメチル）エチル］−Ｎ４−［２−（ジメチルアミノ）エチル］−Ｎ４−メチル−２Ｓ＊−（フェニルメチル）ブタンジアミド；
［［［２−［［１Ｓ，１Ｒ＊−（シクロヘキシルメチル）−２Ｓ＊，３Ｒ＊−ジヒドロキシ−５−ヘキシニル］アミノ］−２−オキソ−１Ｒ＊−（４−チアゾリルメチル）エチル］アミノ］−２−オキソ−１Ｒ＊−（フェニルメチル）エチル］［２−（ジメチルアミノ）エチル］メチルカルバマート；
Ｎ１−［１Ｒ＊−［［［１Ｓ，１Ｒ＊−（シクロヘキシルメチル）−２Ｓ＊，３Ｒ＊−ジヒドロキシ−５−メチルヘキシル］アミノ］カルボニル］−３−ブチニル］−Ｎ４−［２−（ジメチル−アミノ）エチル］−Ｎ４−メチル−２Ｓ＊−（フェニルメチル）ブタンジアミド；
［１Ｒ＊−［［［１Ｒ＊−［［［１Ｓ，１Ｒ＊−（シクロヘキシルメチル）−２Ｓ＊，３Ｒ＊−ジヒドロキシ−５−メチルヘキシル］アミノ］カルボニル］−３−ブチニル］アミノ］カルボニル］−２−フェニルエチル）［２−ジメチルアミノ）エチル］メチルカルバマート；
【化３７−１】
2005519874.tif 000037
【化３７−２】
2005519874.tif 000038
【化３７−３】
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【化３７−４】
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【化３７−５】
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【化３７−６】
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【化３７−７】
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【化３７−８】
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【化３７−９】
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【化３７−１０】
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【化３７−１１】
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【化３７−１２】
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【化３７−１３】
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【化３７−１４】
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【化３７−１５】
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【化３７−１６】
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【化３７−１７】
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【化３７−１８】
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【化３７−１９】
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【化３７−２０】
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【化３７−２１】
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【化３７−２２】
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【化３７−２３】
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【化３７−２４】
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【化３７−２５】
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【化３７−２６】
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【化３７−２７】
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【化３７−２８】
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【化３７−２９】
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【化３７−３０】
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【化３７−３１】
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【化３７−３２】
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【化３７−３３】
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【化３７−３４】
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【化３７−３５】
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【化３７−３６】
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【化３７−３７】
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【化３７−３８】
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【化３７−３９】
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【化３７−４０】
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【化３７−４１】
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【化３７−４２】
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【化３７−４３】
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Ｎ−［３−［［１Ｓ，１Ｒ＊−（シクロヘキシルメチル）−２Ｓ＊，３Ｒ＊−ジヒドロキシ−５−メチルヘキシル］アミノ］−２Ｓ＊−メチル−３−オキソプロピル］ベンゼンブタンアミド；
Ｎ−［３−［［１Ｓ，１Ｒ＊−（シクロヘキシルメチル）−２Ｓ＊，３Ｒ＊−ジヒドロキシ−５−メチルヘキシル］アミノ］−２Ｓ＊−メチル−３−オキソプロピル］−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
Ｎ−［３−［［１Ｓ，１Ｒ＊−（シクロヘキシルメチル）−２Ｓ＊，３Ｒ＊−ジヒドロキシ−５−メチルヘキシル］アミノ］−２Ｓ＊−メチル−３−オキソプロピル］ベンゾフラン−２−カルボキサミド；
Ｎ−３−［［１Ｓ，１Ｒ＊−（シクロヘキシルメチル）−２Ｓ＊，３Ｒ＊−ジヒドロキシ−５−メチルヘキシル］アミノ］−２Ｓ＊−メチル−３−オキソプロピル］１Ｈ−インドール−２−アセトアミド；
Ｎ−［３−［［１Ｓ，１Ｒ＊−（シクロヘキシルメチル）−２Ｓ＊，３Ｒ＊−ジヒドロキシ−５−メチルヘキシル］アミノ］−２Ｓ＊−メチル−３−オキソプロピル］−Ｎ−メチル−ベンゼンブタンアミド；
Ｎ−［３−［［１Ｓ，１Ｒ＊−（シクロヘキシルメチル）−２Ｓ＊，３Ｒ＊−ジヒドロキシ−５−メチルヘキシル］アミノ］−２Ｓ＊−メチル−３−オキソプロピル］シクロヘキサンブタンアミド；
Ｎ−［３−［［１Ｓ，１Ｒ＊−（シクロヘキシルメチル）−２Ｓ＊，３Ｒ＊−ジヒドロキシ−５−メチルヘキシル］アミノ］−２Ｓ＊−メチル−３−オキソプロピル］−Ｎ−メチル−シクロヘキサンブタンアミド；
Ｎ−［３−［［１Ｓ，１Ｒ＊−（シクロヘキシルメチル）−２Ｓ＊，３Ｒ＊−ジヒドロキシ−５−メチルヘキシル］アミノ］−２Ｓ＊−メチル−３−オキソプロピル］−４−メトキシベンゼンプロパンアミド；
Ｎ−３−［［１Ｓ，１Ｒ＊−（シクロヘキシルメチル）−２Ｓ＊，３Ｒ＊−ジヒドロキシ−５−メチルヘキシル］アミノ］−２Ｓ＊−メチル−３−オキソプロピル］−２−キナルジルアミド；
Ｎ−［３−［［１Ｓ，１Ｒ＊−（シクロヘキシルメチル）−２Ｓ＊，３Ｒ＊−ジヒドロキシ−５−メチルヘキシル］アミノ］−２Ｓ＊−メチル−３−オキソプロピル］−２−キノキサリンカルボキサミド；
Ｎ−［３−［［１Ｓ，１Ｒ＊−（シクロヘキシルメチル）−２Ｓ＊，３Ｒ＊−ジヒドロキシ−５−メチルヘキシル］アミノ］−２Ｓ＊−メチル−３−オキソプロピル］−ナリジキシルアミド；
Ｎ−［３−［［１Ｓ，１Ｒ＊−（シクロヘキシルメチル）−２Ｓ＊，３Ｒ＊−ジヒドロキシ−５−メチルヘキシル］アミノ］−２Ｓ＊−メチル−３−オキソプロピル］−Ｎ−ナリジキシルアミド；
Ｎ−［３−［［１Ｓ，１Ｒ＊−（シクロヘキシルメチル）−２Ｓ＊，３Ｒ＊−ジヒドロキシ−５−メチルヘキシル］アミノ］−２Ｓ＊−メチル−３−オキソプロピル］−（Ｒ，Ｓ）−α−メチルヒドロケイ皮酸アミド；
Ｎ−［３−［［１Ｓ，１Ｒ＊−（シクロヘキシルメチル）−２Ｓ＊，３Ｒ＊−ジヒドロキシ−５−メチルヘキシル］アミノ］−２Ｓ＊−メチル−３−オキソプロピル］Ｎ−メチル−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
Ｎ−［３−［［１Ｓ，１Ｒ＊−（シクロヘキシルメチル）−２Ｓ＊，３Ｒ＊−ジヒドロキシ−５−メチルヘキシル］アミノ］−２Ｓ＊−メチル−３−オキソプロピル］−５−フルオロ−１Ｈ−インドール−３−カルボキサミド；
Ｎ−［３−［［１Ｓ，１Ｒ＊−（シクロヘキシルメチル）−２Ｓ＊，３Ｒ＊−ジヒドロキシ−５−メチルヘキシル］アミノ］−２Ｓ＊−メチル−３−オキソプロピル］−５−フルオロ−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
Ｎ−［３−［［１Ｓ，１Ｒ＊−（シクロヘキシルメチル）−２Ｓ＊，３Ｒ＊−ジヒドロキシ−５−メチルヘキシル］アミノ］−２Ｓ＊−メチル−３−オキソプロピル］−１Ｈ−インドール−３−カルボキサミド；
Ｎ−［３−［［１Ｓ，１Ｒ＊−（シクロヘキシルメチル）−２Ｓ＊，３Ｒ＊−ジヒドロキシ−５−メチルヘキシル］アミノ］−２Ｓ＊−メチル−３−オキソプロピル］−１Ｈ−インドール−３−アセトアミド；
Ｎ−［３−［［１Ｓ，１Ｒ＊−（シクロヘキシルメチル）−２Ｓ＊，３Ｒ＊−ジヒドロキシ−５−メチルヘキシル］アミノ］−２Ｓ＊−メチル−３−オキソプロピル］−１Ｈ−インドール−３−プロパンアミド；
Ｎ−［３−［［１Ｓ，１Ｒ＊−（シクロヘキシルメチル）−２Ｓ＊，３Ｒ＊−ジヒドロキシ−５−メチルヘキシル］アミノ］−２Ｓ＊−メチル−３−オキソプロピル］−７−メトキシベンゾフラン−２−カルボキサミド；
Ｎ−［３−［［１Ｓ，１Ｒ＊−（シクロヘキシルメチル）−２Ｓ＊，３Ｒ＊−ジヒドロキシ−５−メチルヘキシル］アミノ］−２Ｓ＊−メチル−３−オキソプロピル］−４−オキソ−４Ｈ−１−ベンゾピラン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［３−［［１Ｓ，１Ｒ＊−（シクロヘキシルメチル）−２Ｓ＊，３Ｒ＊−ジヒドロキシ−５−メチルヘキシル］アミノ］−２Ｓ＊−メチル−３−オキソプロピル］−４−オキソ−４Ｈ−１−ベンゾピラン−２−カルボキサミド；
Ｎ−［３−［［１Ｓ，１Ｒ＊−（シクロヘキシルメチル）−２Ｓ＊，３Ｒ＊−ジヒドロキシ−５−メチルヘキシル］アミノ］−２Ｓ＊−メチル−３−オキソプロピル］−７−クロロベンゾフラン−２−カルボキサミド；
（３Ｓ，４Ｓ）−Ｎ−［（ｔｅｒｔ−ブチロキシ）カルボニル］−４−アミノ−３−アセトキシ−５−フェニルペンテン；
（２Ｒ，３Ｓ）−Ｎ−［（ｔｅｒｔ−ブチロキシ）カルボニル］−３−アミノ−２−アセトキシ−４−フェニルブタナール；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ）−Ｎ−［（ｔｅｒｔ−ブチロキシ）カルボニル］−２−アミノ−１−フェニル−３，４−ジヒドロキシ−６−メチルヘプタン；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ）−Ｎ−［（ｔｅｒｔ−ブチロキシ）カルボニル］−２−アミノ−１−シクロヘキシル−３，４−ジヒドロキシ−６−メチルヘプタン；
２−アミノ−１−シクロヘキシル−３，４−ジヒドロキシブタンの（２Ｓ，３Ｒ）−Ｂｏｃ−Ｌ−ロイシンアミド；
Ｄ，Ｌ−モノメチル−２−（１−ナフチルメチル）スクシナート；
Ｄ，Ｌ−メチル−３−（Ｎ−モルホリノカルボニル）−２−（１−ナフチルメチル）プロピオナート；
Ｄ，Ｌ−３−（Ｎ−モルホリノカルボニル）−２−（１−ナフチルメチル）プロピオン酸；
（２Ｓ，３Ｒ）−２−アミノ−１−シクロヘキシル−３，４−ジヒドロキシブタンの３−（Ｎ−モルホリノカルボニル）−２−（Ｒ，Ｓ）−（１−ナフチルメチル）プロピオニル−Ｌ−ロイシンアミド；
Ｎ−［１Ｒ＊−［［［１Ｓ，１Ｒ＊−（シクロヘキシルメチル）−２Ｓ＊，３Ｒ＊−ジヒドロキシ−５−メチルヘキシル］アミノ］カルボニル］−３−ブチニル］−αＲ＊−［［［２−（ジメチルアミノ）エチル］スルホニル］メチル］ベンゼンプロパンアミド；
Ｎ−［２−［［１Ｓ，１Ｒ＊−（シクロヘキシルメチル）−２Ｓ＊，３Ｒ＊−ジヒドロキシ−５−メチルヘキシル］アミノ］−１Ｒ＊−（シクロプロピルメチル）−２−オキソエチル］−α−［［［２−（ジメチルアミノ）エチル］スルホニル］メチル］ベンゼンプロパンアミド；
Ｎ−［２−［［１Ｓ，１Ｒ＊−（シクロヘキシルメチル）−２Ｓ＊，３Ｒ＊−ジヒドロキシ−５−メチルヘキシル］アミノ］−１Ｒ＊−（シクロプロピルメチル）−２−オキソエチル］−α−［［［２−（ジメチルアミノ）エチル］チオ］メチル］ベンゼンプロパンアミド；
Ｎ−［２−［［１Ｓ，１Ｒ＊−（シクロヘキシルメチル）−２Ｓ＊，３Ｒ＊−ジヒドロキシ−５−メチルヘキシル］アミノ］−１Ｒ＊−（シクロプロピルメチル）−２−オキソエチル］−α−［［［２−（ジエチルアミノ）エチル］スルホニル］メチル］ベンゼンプロパンアミド；
【化３８−１】
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【化３８−２】
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【化３８−３】
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【化３８−４】
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【化３８−５】
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【化３８−６】
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【化３８−７】
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【化３８−８】
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【化３８−９】
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【化３８−１０】
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【化３８−１１】
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【化３８−１２】
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【化３８−１３】
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【化３８−１４】
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【化３８−１５】
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【化３８−１６】
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【化３８−１７】
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Ｎ１−［１Ｒ＊−［［［１Ｓ，１Ｒ＊−（シクロヘキシルメチル）−２Ｓ＊，３Ｒ＊−ジヒドロキシ−５−メチルヘキシル］アミノ］カルボニル］−３−ブチニル］−Ｎ４−メチル−２Ｓ＊−（フェニルメチル）−Ｎ４−［２−（１−ピペリジニル）エチル］ブタンジアミド；
Ｎ１−［１Ｒ＊−［［［１Ｓ，１Ｒ＊−（シクロヘキシルメチル）−２Ｓ＊，３Ｒ＊−ジヒドロキシ−５−メチルヘキシル］アミノ］カルボニル］−３−ブチニル］−Ｎ４−［２−（１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）エチル］−Ｎ４−メチル−２Ｓ＊−（フェニルメチル）ブタンジアミド；
Ｎ１−［１Ｒ＊−［［［１Ｓ，１Ｒ＊−（シクロヘキシルメチル）−２Ｓ＊，３Ｒ＊−ジヒドロキシ−５−メチルヘキシル］アミノ］カルボニル］−３−ブチニル］−Ｎ４−メチル−２Ｓ＊−（フェニルメチル）−Ｎ４−［２−（Ｎ−３−アザビシクロ［３．２．２］ノナニル）エチル］ブタンジアミド；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ）−２−アミノ−１−シクロヘキシル−３，４−ジヒドロキシ−６−メチルヘプタンの（２Ｓ）−２−ベンジル−３−（１−メチルピペラジン−４−イルスルホニル）プロピオニル−Ｌ−プロパルギルグリシルアミド；
Ｎ１−［１Ｒ＊−［［［１Ｓ，１Ｒ＊−（シクロヘキシルメチル）−２Ｓ＊，３Ｒ＊−ジヒドロキシ−５−メチルヘキシル］アミノ］カルボニル］−３−ブチニル］−Ｎ４−メチル−Ｎ４−［２−（４−モルホリニル）エチル］−２Ｓ＊−（フェニルメチル）ブタンジアミド；
Ｎ１−［１Ｒ＊−［［［１Ｓ，１Ｒ＊−（シクロヘキシルメチル）−２Ｓ＊，３Ｒ＊−ジヒドロキシ−５−メチルヘキシル］アミノ］カルボニル］−３−ブチニル］−Ｎ４−［２−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）エチル］−Ｎ４−メチル−２Ｓ＊−（フェニルメチル）ブタンジアミド；
Ｎ１−［１Ｒ＊−［［［１Ｓ，１Ｒ＊−（シクロヘキシルメチル）−２Ｓ＊，３Ｒ＊−ジヒドロキシ−５−メチルヘキシル］アミノ］カルボニル］−３−ブチニル］−Ｎ４−メチル−２Ｓ＊−（フェニルメチル）−Ｎ４−［２−（２−ピリジニル）エチル］ブタンジアミド；
【化３９−１】
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【化３９−２】
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【化３９−３】
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【化３９−４】
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【化３９−５】
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【化３９−６】
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【化３９−７】
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【化３９−８】
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【化３９−９】
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【化３９−１０】
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【化３９−１１】
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【化３９−１２】
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【化３９−１３】
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【化３９−１４】
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【化３９−１５】
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【化３９−１６】
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【化３９−１７】
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【化３９−１８】
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【化３９−１９】
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（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ）−２−アミノ−１−シクロヘキシル−３，４−ジヒドロキシ−６−メチルヘプタンのＯ−［Ｎ−メチル−Ｎ−（２−メトキシエチル）アミノカルボニル］−３−Ｌ−フェニルラクチル−Ｌ−ヒスチジンアミド；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ）−２−アミノ−１−シクロヘキシル−３，４−ジヒドロキシ−６−メチルヘプタンのＯ−［Ｎ−メチル−Ｎ−（２−エトキシエチル）アミノカルボニル］−３−Ｌ−フェニルラクチル−Ｌ−ヒスチジンアミド；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ）−２−アミノ−１−シクロヘキシル−３，４−ジヒドロキシ−６−メチルヘプタンのＯ−［Ｎ−メチル−Ｎ−（２−メトキシエチル）アミノカルボニル］−３−Ｌ−フェニルラクチル−Ｌ−ロイシンアミド；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ）−２−アミノ−１−シクロヘキシル−３，４−ジヒドロキシ−６−メチルヘプタンのＯ−［Ｎ−メチル−Ｎ−（２−エトキシエチル）アミノカルボニル］−３−Ｌ−フェニルラクチル−Ｌ−ロイシンアミド；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ）−２−アミノ−１−シクロヘキシル−３，４−ジヒドロキシ−６−メチルヘプタンのＯ−［Ｎ−メチル−Ｎ−（２−メトキシエチル）アミノカルボニル］−３−Ｌ−フェニルラクチル−α−（Ｒ）−メチル−β−アラニンアミド；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ）−２−アミノ−１−シクロヘキシル−３，４−ジヒドロキシ−６−メチルヘプタンのＯ−［Ｎ−メチル−Ｎ−（２−メトキシエチル）アミノカルボニル］−３−Ｌ−ホモフェニルラクチル−α−（Ｒ）−メチル−β−アラニンアミド；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ）−２−アミノ−１−シクロヘキシル−３，４−ジヒドロキシ−６−メチルヘプタンのＯ−［Ｎ−メチル−Ｎ−（２−メトキシエチル）アミノカルボニル］−３−Ｌ−ホモフェニルラクチル−α−（Ｒ）−エチル−β−アラニンアミド；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ）−２−アミノ−１−シクロヘキシル−３，４−ジヒドロキシ−６−メチルヘプタンの３−［Ｎ−メチル−Ｎ−（２−メトキシエチル）アミノカルボニル］−２−（Ｒ）−（２−フェニルエチル）−プロピオニル−α−（Ｒ）−エチル−β−アラニンアミド；
（３Ｓ，４Ｓ）−Ｎ−［（ｔｅｒｔ−ブチロキシ）カルボニル］−４−アミノ−３−アセトキシ−５−フェニルペンテン；
（２Ｒ，３Ｓ）−Ｎ−［（ｔｅｒｔ−ブチロキシ）カルボニル］−３−アミノ−２−アセトキシ−４−フェニルブタナール；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ）−Ｎ−［（ｔｅｒｔ−ブチロキシ）カルボニル］−２−アミノ−１−フェニル−３，４−ジヒドロキシ−６−メチルヘプタン；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ）−Ｎ−［（ｔｅｒｔ−ブチロキシ）カルボニル］−２−アミノ−１−シクロヘキシル−３，４−ジヒドロキシ−６−メチルヘプタン；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ）−２−アミノ−１−シクロヘキシル−３，４−ジヒドロキシ−６−メチルヘプタンのＬ−ロイシンアミド；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ）−２−アミノ−１−シクロヘキシル−３，４−ジヒドロキシ−６−メチルヘプタンのＢｏｃ−（ｉｍ−トシル）−Ｌ−ヒスチジンアミド；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ）−２−アミノ−１−シクロヘキシル−３，４−ジヒドロキシ−６−メチルヘプタンの（ｉｍ−トシル）−Ｌ−ヒスチジンアミド；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ）−２−アミノ−１−シクロヘキシル−３，４−ジヒドロキシ−６−メチルヘプタンのＯ−（Ｎ−メチル−２−メトキシエチルアミノカルボニル）−３−Ｌ−フェニルラクチル−Ｌ−ヒスチジンアミド；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ）−２−アミノ−１−シクロヘキシル−３，４−ジヒドロキシ−６−メチルヘプタンのＯ−（Ｎ−メチル−２−メトキシエチルアミノカルボニル）−３−Ｌ−フェニルラクチル−Ｌ−ロイシンアミド；
Ｏ−（Ｎ−メチル−２−メトキシエチルアミノカルボニル）−３−Ｌ−フェニル乳酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ）−２−アミノ−１−シクロヘキシル−３，４−ジヒドロキシ−６−メチルヘプタンのＮ−Ｂｏｃ−α−（Ｒ）−メチル−β−アラニンアミド；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ）−２−アミノ−１−シクロヘキシル−３，４−ジヒドロキシ−６−メチルヘプタンのα−（Ｒ）−メチル−β−アラニンアミド；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ）−２−アミノ−１−シクロヘキシル−３，４−ジヒドロキシ−６−メチルヘプタンのＯ−（Ｎ−メチル−２−メトキシエチルアミノカルボニル）−３−Ｌ−フェニルラクチル−α−（Ｒ）−メチル−β−アラニンアミド；
３−（Ｎ−メチル−２−メトキシエチルアミノカルボニル）−２Ｒ−フェネチルプロピオン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ）−２−アミノ−１−シクロヘキシル−３，４−ジヒドロキシ−６−メチルヘプタンの３−［Ｎ−メチル−Ｎ−（２−エトキシエチル）アミノカルボニル］−２−（Ｒ）−（２−フェニルエチル）−プロピオニル−α−（Ｒ）−エチル−β−アラニンアミド；
（３Ｓ，４Ｓ）−Ｎ−［（ｔｅｒｔ−ブチロキシ）カルボニル］−４−アミノ−３−アセトキシ−５−フェニルペンテン；
（２Ｒ，３Ｓ）−Ｎ−［（ｔｅｒｔ−ブチロキシ）カルボニル］−３−アミノ−２−アセトキシ−４−フェニルブタナール；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ）−Ｎ−［（ｔｅｒｔ−ブチロキシ）カルボニル］−２−アミノ−１−フェニル−３，４−ジヒドロキシ−６−メチルヘプタン；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ）−Ｎ−［（ｔｅｒｔ−ブチロキシ）カルボニル］−２−アミノ−１−シクロヘキシル−３，４−ジヒドロキシ−６−メチルヘプタン；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ）−２−アミノ−１−シクロヘキシル−３，４−ジヒドロキシ−６−メチルヘプタンのＮ−Ｂｏｃ−α−メチル−β−アラニンアミド（異性体Ａ）；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ）−２−アミノ−１−シクロヘキシル−３，４−ジヒドロキシ−６−メチルヘプタンのＮ−Ｂｏｃ−α−メチル−β−アラニンアミド（異性体Ｂ）；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ）−２−アミノ−１−シクロヘキシル−３，４−ジヒドロキシ−６−メチルヘプタンのα−メチル−β−アラニンアミド（異性体Ａから）；
Ｄ，Ｌ−モノメチル−２−（１−ナフチルメチル）−スクシナート；
Ｄ，Ｌ−メチル−３−（Ｎ−モルホリノカルボニル）−２−（１−ナフチルメチル）−プロピオナート；
Ｄ，Ｌ−３−（Ｎ−モルホリノカルボニル）−２−（１−ナフチルメチル）−プロピオン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ）−２−アミノ−１−シクロヘキシル−３，４−ジヒドロキシ−６−メチルヘプタンの３−（Ｎ−モルホリノカルボニル）−（２Ｒ，Ｓ）２−（１−ナフチルメチル）プロピオニル−α−メチル−β−アラニンアミド（異性体Ａから）；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ）−２−アミノ−１−シクロヘキシル−３，４−ジヒドロキシ−６−メチルヘプタンのα−メチル−β−アラニンアミド（異性体Ｂから）；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ）−２−アミノ−１−シクロヘキシル−３，４−ジヒドロキシ−６−メチルヘプタンの３−（Ｎ−モルホリノカルボニル）−（２Ｒ，Ｓ）２−（１−ナフチルメチル）プロピオニル−α−メチル−β−アラニンアミド（異性体Ｂから）；
メチル−Ｄ，Ｌ−３−アミノイソブチラート；
Ｂｏｃ−Ｌ−フェニルアラニニル−Ｄ，Ｌ−α−メチル−β−アラニン遊離酸；
（２Ｓ，３Ｒ）−Ｎ−Ｂｏｃ−２−アミノ−１−シクロヘキシル−３，４−ジヒドロキシブタン；
（２Ｓ，３Ｒ）−２−アミノ−１−シクロヘキシル−３，４−ジヒドロキシブタンのＢｏｃ−Ｌ−フェニルアラニニル−Ｄ，Ｌ−α−メチル−β−アラニンアミド；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ）−２−アミノ−１−シクロヘキシル−３，４−ジヒドロキシ−６−メチルヘプタンのＢｏｃ−Ｌ−フェニルアラニニル−Ｄ，Ｌ−α−メチル−β−アラニンアミド；
メチル−Ｌ−３−フェニルラクタート；
Ｏ−（Ｎ−モルホリノカルボニル）−３−Ｌ−フェニル乳酸；
Ｏ−（Ｎ−モルホリノカルボニル）−３−Ｌ−フェニルラクチル−Ｄ，Ｌ−α−メチル−β−アラニン遊離酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ）−２−アミノ−１−シクロヘキシル−３，４−ジヒドロキシ−６−メチルヘプタンのＯ−（Ｎ−モルホリノカルボニル）−３−Ｌ−フェニルラクチル−Ｄ，Ｌ−α−メチル−β−アラニンアミド；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ）−２−アミノ−１−シクロヘキシル−３，４−ジヒドロキシ−６−メチルヘプタンのＯ−（Ｎ−モルホリノカルボニル）−３−Ｌ−フェニルラクチル−α−（Ｒ）−メチル−β−アラニンアミド；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ）−２−アミノ−１−シクロヘキシル−３，４−ジヒドロキシ−６−メチルヘプタンのＯ−（Ｎ−モルホリノカルボニル）−３−Ｌ−フェニルラクチル−α−（Ｓ）−メチル−β−アラニンアミド；
（３Ｓ，４Ｓ）−Ｎ−［（ｔｅｒｔ−ブチロキシ）カルボニル］−４−アミノ−３−アセトキシ−５−フェニルペンテン；
（２Ｒ，３Ｓ）−Ｎ−［（ｔｅｒｔ−ブチロキシ）カルボニル］−３−アミノ−２−アセトキシ−４−フェニルブタナール；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ）−Ｎ−［（ｔｅｒｔ−ブチロキシ）カルボニル］−２−アミノ−１−フェニル−３，４−ジヒドロキシ−６−メチルヘプタン；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ）−Ｎ−［（ｔｅｒｔ−ブチロキシ）カルボニル］−２−アミノ−１−シクロヘキシル−３，４−ジヒドロキシ−６−メチルヘプタン；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ）−２−アミノ−１−シクロヘキシル−３，４−ジヒドロキシ−６−メチルヘプタンのＬ−ロイシンアミド；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ）−２−アミノ−１−シクロヘキシル−３，４−ジヒドロキシ−６−メチルヘプタンのＯ−（Ｎ−モルホリノカルボニル）−３−Ｌ−フェニルラクチル−Ｌ−ロイシンアミド；
Ｏ−（Ｎ−モルホリノカルボニル）−３−Ｌ−フェニルラクチル−Ｌ−ロイシン；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ）−Ｎ−Ｂｏｃ−２−アミノ−１−シクロヘキシル−３，４−ジヒドロキシペンタン；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ）−２−アミノ−１−シクロヘキシル−３，４−ジヒドロキシペンタンのＯ−（Ｎ−モルホリノカルボニル）−３−Ｌ−フェニルラクチル−Ｌ−ロイシンアミド；
（２Ｓ，３Ｒ）−Ｎ−Ｂｏｃ−２−アミノ−１−シクロヘキシル−３，４−ジヒドロキシブタン；
（２Ｓ，３Ｒ）−２−アミノ−１−シクロヘキシル−３，４−ジヒドロキシブタンのＯ−（Ｎ−モルホリノカルボニル）−３−Ｌ−フェニルラクチル−Ｌ−ロイシンアミド；
メチル  Ｌ−３−フェニルラクタート；
Ｏ−（Ｎ−モルホリノカルボニル）−３−Ｌ−フェニル乳酸；
２−アミノ−１−シクロヘキシル−３，４−ジヒドロキシブタンの（２Ｓ，３Ｒ）−Ｂｏｃ−Ｌ−ロイシンアミド；
Ｄ，Ｌ−モノメチル−２−（１−ナフチルメチル）スクシナート；
Ｄ，Ｌ−メチル−３−（Ｎ−モルホリノカルボニル）−２−（１−ナフチルメチル）プロピオナート；
Ｄ，Ｌ−３−（Ｎ−モルホリノカルボニル）−２−（１−ナフチルメチル）プロピオン酸；
（２Ｓ，３Ｒ）−２−アミノ−１−シクロヘキシル−３，４−ジヒドロキシブタンの３−（Ｎ−モルホリノカルボニル）−２−（Ｒ，Ｓ）−（１−ナフチルメチル）プロピオニル−Ｌ−ロイシンアミド；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ）−２−アミノ−１−シクロヘキシル−３，４−ジヒドロキシ−６−メチルヘプタンのＯ−｛Ｎ−［２−｛Ｎ−［２−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）エチル］−Ｎ−メチルアミノ｝−エチル］−Ｎ−メチルアミノカルボニル｝−３−Ｌ−フェニルラクチル−Ｌ−ヒスチジンアミド；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ）−２−アミノ−１−シクロヘキシル−３，４−ジヒドロキシ−６−メチルヘプタンのＯ−｛Ｎ−［２−｛Ｎ−［２−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）エチル］−Ｎ−メチルアミノ｝−エチル］−Ｎ−メチルアミノカルボニル｝−３−Ｌ−フェニルラクチル−Ｌ−ロイシンアミド；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ）−２−アミノ−１−シクロヘキシル−３，４−ジヒドロキシ−６−メチルヘプタンのＯ−｛Ｎ−［２−｛Ｎ−［２−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）エチル］−Ｎ−メチルアミノ｝−エチル］−Ｎ−メチルアミノカルボニル｝−３−Ｌ−フェニルラクチル−α−（Ｒ）−メチル−β−アラニンアミド；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ）−２−アミノ−１−シクロヘキシル−３，４−ジヒドロキシ−６−メチルヘプタンのＯ−｛Ｎ−［２−｛Ｎ−［２−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）エチル］−Ｎ−メチルアミノ｝−エチル］−Ｎ−メチルアミノカルボニル｝−３−Ｌ−ホモフェニルラクチル−α−（Ｒ）−メチル−β−アラニンアミド；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ）−２−アミノ−１−シクロヘキシル−３，４−ジヒドロキシ−６−メチルヘプタンのＯ−｛Ｎ−［２−｛Ｎ−［２−Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）エチル］−Ｎ−メチルアミノ｝−エチル］−Ｎ−メチルアミノカルボニル｝−３−Ｌ−ホモフェニルラクチル−α−（Ｒ）−エチル−β−アラニンアミド；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ）−２−アミノ−１−シクロヘキシル−３，４−ジヒドロキシ−６−メチルヘプタンの３−｛Ｎ−［２−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）エチル］−Ｎ−メチルアミノ｝−エチル］−Ｎ−メチルアミノカルボニル｝−２−（Ｒ）−（２−フェニルエチル）−プロピオニル−α−（Ｒ）−エチル−β−アラニンアミド；
（３Ｓ，４Ｓ）−Ｎ−［（ｔｅｒｔ−ブチロキシ）カルボニル］−４−アミノ−３−アセトキシ−５−フェニルペンテン；
（２Ｒ，３Ｓ）−Ｎ−［（ｔｅｒｔ−ブチロキシ）カルボニル］−３−アミノ−２−アセトキシ−４−フェニルブタナール；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ）−Ｎ−［（ｔｅｒｔ−ブチロキシ）カルボニル］−２−アミノ−１−フェニル−３，４−ジヒドロキシ−６−メチルヘプタン；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ）−Ｎ−［（ｔｅｒｔ−ブチロキシ）カルボニル］−２−アミノ−１−シクロヘキシル−３，４−ジヒドロキシ−６−メチルヘプタン；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ）−２−アミノ−１−シクロヘキシル−３，４−ジヒドロキシ−６−メチルヘプタンのＬ−ロイシンアミド；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ）−２−アミノ−１−シクロヘキシル−３，４−ジヒドロキシ−６−メチルヘプタンのＢｏｃ−（ｉｍ−トシル）−Ｌ−ヒスチジンアミド；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ）−２−アミノ−１−シクロヘキシル−３，４−ジヒドロキシ−６−メチルヘプタンの（ｉｍ−トシル）−Ｌ−ヒスチジンアミド；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ）−２−アミノ−１−シクロヘキシル−３，４−ジヒドロキシ−６−メチルヘプタンのＮ−Ｂｏｃ−α−（Ｒ）−メチル−β−アラニンアミド；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ）−２−アミノ−１−シクロヘキシル−３，４−ジヒドロキシ−６−メチルヘプタンのα−（Ｒ）−メチル−β−アラニンアミド；
Ｏ−｛Ｎ−［２−｛Ｎ−［２−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）エチル］−Ｎ−メチルアミノ｝−エチル］−Ｎ−メチルアミノカルボニル］−３−Ｌ−フェニル乳酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ）−２−アミノ−１−シクロヘキシル−３，４−ジヒドロキシ−６−メチルヘプタンの３｛Ｎ−［２−｛Ｎ−［２−（１−イミダゾール）エチル］−Ｎ−メチルアミノ｝エチル］−Ｎ−メチルアミノカルボニル］−２−（Ｒ）−（２−フェニルエチル）プロピオニル−α−（Ｒ）−エチル−β−アラニンアミド；
Ｎ−［３−［［１Ｓ，１Ｒ＊−（シクロヘキシルメチル）−２Ｓ＊，３Ｒ＊−５−メチルヘキシル］アミノ］−２Ｓ＊−メチル−３−オキソプロピル］−α−［［（１，１−ジメチルエチル）スルホニル］メチル］ベンゼンプロパンアミド；
Ｎ−［３−［［１Ｓ，１Ｒ＊−（シクロヘキシルメチル）−２Ｓ＊，３Ｒ＊−ジヒドロキシ−５−メチルヘキシル］アミノ］−２Ｓ＊−メチル−２−３−オキソプロピル］−α−［［（１，１−ジメチルエチル）チオ］メチル］ベンゼンプロパンアミド；
Ｎ−［［１Ｓ，１Ｒ＊−（シクロヘキシルメチル）−２Ｓ＊，３Ｒ＊−ジヒドロキシ−５−メチルヘキシル］−２Ｒ＊−メチル−３−［［１−オキソ−３−（フェニルスルホニル）プロピル］アミノ］プロパンアミド；
Ｎ−［［１Ｒ＊−［［１Ｓ，１Ｒ＊（シクロヘキシルメチル）−２Ｓ＊，３Ｒ＊−ジヒドロキシ−５−メチルヘキシル］アミノ］カルボニル］−３−ブチニル］−α−［［（１，１−ジメチルエチル）スルホニル］メチル］ベンゼンプロパンアミド；
Ｎ−［［１Ｒ＊−［［１Ｓ，１Ｒ＊（シクロヘキシルメチル）−２Ｓ＊，３Ｒ＊−ジヒドロキシ−５−メチルヘキシル］アミノ］カルボニル］−３−ブチニル］−αＲ＊−［［（１，１−ジメチルエチル）スルホニル］メチル］ベンゼンプロパンアミド；
Ｎ−［１Ｓ，１Ｒ＊（シクロヘキシルメチル）−２Ｓ＊，３Ｒ＊−ジヒドロキシ−５−メチルヘキシル］−２Ｒ＊−［［１−オキソ−３−［フェニルスルホニル］プロピル］アミノ］−４−ペンチンアミド；
Ｎ−［２−［［１Ｓ，１Ｒ＊−（シクロヘキシルメチル）−２Ｓ＊，３Ｒ＊−ジヒドロキシ−５−ヘキシニル］アミノ］−１Ｒ＊−（シクロプロピルメチル）−２−オキソエチル］−αＲ＊−［［（１，１−ジメチルエチル）スルホニル］メチル］ベンゼンプロパンアミド；
Ｎ−［２−［［１Ｓ，１Ｒ＊−（シクロヘキシルメチル）−２Ｓ＊，３Ｒ＊−ジヒドロキシ−５−ヘキシニル］アミノ］−１Ｒ＊−（シクロプロピルメチル）−２−オキソエチル］−αＲ＊−［［（２−メチルプロピル）スルホニル］メチル］ベンゼンプロパンアミド；
Ｎ−［２−［［１Ｓ，１Ｒ＊−（シクロヘキシルメチル）−２Ｓ＊，３Ｒ＊−ジヒドロキシ−５−ヘキシニル］アミノ］−１Ｒ＊−（シクロプロピルメチル）−２−オキソエチル］−αＲ＊−［フェニルスルホニル］メチル］ベンゼンプロパンアミド；
Ｎ−［［１Ｒ＊−［［１Ｓ，１Ｒ＊（シクロヘキシルメチル）−２Ｓ＊，３Ｒ＊−ジヒドロキシ−５−ヘキシニル］アミノ］カルボニル］−３ブチニル］−αＲ＊−［［（１，１−ジメチルエチル）スルホニル］メチル］ベンゼンプロパンアミド；
Ｎ−［［１Ｒ＊−［［１Ｓ，１Ｒ＊（シクロヘキシルメチル）−２Ｓ＊，３Ｒ＊−ジヒドロキシ−５−ヘキシニル］アミノ］カルボニル］−３ブチニル］−αＲ＊−［［（２−メチルプロピル）スルホニル］メチル］ベンゼンプロパンアミド；
Ｎ−［［１Ｒ＊−［［１Ｓ，１Ｒ＊（シクロヘキシルメチル）−２Ｓ＊，３Ｒ＊−ジヒドロキシ−５−ヘキシニル］アミノ］カルボニル］−３ブチニル］−αＲ＊−［（フェニルスルホニル）メチル］ベンゼンプロパンアミド；
【化４０−１】
2005519874.tif 000116
【化４０−２】
2005519874.tif 000117
【化４０−３】
2005519874.tif 000118
【化４０−４】
2005519874.tif 000119
【化４０−５】
2005519874.tif 000120
【化４０−６】
2005519874.tif 000121
【化４０−７】
2005519874.tif 000122
【化４０−８】
2005519874.tif 000123
【化４０−９】
2005519874.tif 000124
【化４０−１０】
2005519874.tif 000125
【化４０−１１】
2005519874.tif 000126
【化４０−１２】
2005519874.tif 000127
【化４０−１３】
2005519874.tif 000128
【化４０−１４】
2005519874.tif 000129
【化４０−１５】
2005519874.tif 000130
【化４０−１６】
2005519874.tif 000131
【化４０−１７】
2005519874.tif 000132
【化４０−１８】
2005519874.tif 000133
【化４０−１９】
2005519874.tif 000134
【化４０−２０】
2005519874.tif 000135
【化４０−２１】
2005519874.tif 000136
【化４０−２２】
2005519874.tif 000137
【化４０−２３】
2005519874.tif 000138
【化４０−２４】
2005519874.tif 000139
【化４０−２５】
2005519874.tif 000140
【化４０−２６】
2005519874.tif 000141
【化４０−２７】
2005519874.tif 000142
【化４０−２８】
2005519874.tif 000143
【化４０−２９】
2005519874.tif 000144
【化４０−３０】
2005519874.tif 000145
【化４０−３１】
2005519874.tif 000146
【化４０−３２】
2005519874.tif 000147
【化４０−３３】
2005519874.tif 000148
【化４０−３４】
2005519874.tif 000149
【化４０−３５】
2005519874.tif 000150
【化４０−３６】
2005519874.tif 000151
【化４０−３７】
2005519874.tif 000152
【化４０−３８】
2005519874.tif 000153
【化４０−３９】
2005519874.tif 000154
【化４０−４０】
2005519874.tif 000155
【化４０−４１】
2005519874.tif 000156
からなる群、又は薬剤として許容されるその塩から選択された、請求項１、１１又は１２に記載の組成物。
【請求項１４】
アルツハイマー病を治療又は予防する組成物であって、
薬剤として許容される１種以上の担体と、
次式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）又は（Ｘ）のうちの化合物又は薬剤として許容されるその塩と、
を含む組成物であって：
【化４１】
2005519874.tif 000157
式中、
Ａは、メチレン、ＣＯ、ＳＯ及びＳＯ２から選択され；
Ｘは、酸素原子、メチレン及び
【化４２】
2005519874.tif 000158
から選択され；式中、
Ｒ１０は、ヒドリド、アルキル及びベンジルから選択され；
Ｒ１及びＲ９は、それぞれ独立に、ヒドリド、アルキル、シクロアルキル、アルコキシアシル、ハロアルキル、アルコキシカルボニル、ベンジルオキシカルボニル、低級アルカノイルハロアルキルアシル、フェニル、ベンジル、ナフチル及びナフチルメチルから選択され、これらのうち置換可能な位置を有する基はいずれも、任意選択で、アルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、シアノ及びフェニルから選択された１つ又は複数の基で置換されていてもよく、Ｒ１及びＲ９が結合した窒素原子は、酸素と結合してＮ−オキシドを形成していてもよく；
Ｒ２は、ヒドリド、アルキル、ジアルキルアミノアルキル、アルキルアシルアミノアルキル、ベンジル及びシクロアルキルから選択され；
Ｒ３は、アルキル、シクロアルキルアルキル、アシルアミノアルキル、フェニルアルキル、ナフチルメチル、アリール、複素環式アルキル及び複素環式シクロアルキルから選択され、前記フェニルアルキル、ナフチルメチル、アリール、複素環式アルキル及び複素環式シクロアルキル基の環状部分はいずれも、ハロ、ヒドロキシ、アルコキシ及びアルキルから選択された１つ又は複数の基によって置換されていてもよく；
Ｒ４及びＲ６は、それぞれ独立に、ヒドリド、アルキル、ベンジル及びシクロアルキルから選択され；
Ｒ５は、
【化４３】
2005519874.tif 000159
から選択され、式中、
Ｖは、ヒドリド、アルキル、シクロアルキル、ハロアルキル、ベンジル及びフェニルから選択され；
Ｒ１３及びＲ１４はそれぞれ、ヒドリド、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、フェニル、複素環、複素環式アルキル及び複素環式シクロアルキルから独立に選択された基であり；
Ｒ７は、置換又は非置換のアルキル、シクロアルキル、フェニル、シクロアルキルアルキル及びフェニルアルキルから選択され、これらの基はいずれも、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、アルケニル、アルキニル及びシアノから選択された１つ又は複数の基で置換されていてもよく；
Ｒ８は、ヒドリド、アルキル、ハロアルキル、アルキルシクロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヒドロキシアルキル、アルケニル、アルキルシクロアルケニル及びアルコキシカルボニルから選択され；
Ｒ１１及びＲ１２は、それぞれ独立に、ヒドリド、アルキル、ハロアルキオル、ジアルキルアミノ及びフェニルから選択され；
ｍは０又は１であり；
ｎは、０から５までの整数のなかから選択された整数であり；
ｐは、０から５までの整数のなかから選択された整数であり；
ｑは、０から５までの整数のなかから選択された整数であり；或いは、薬剤として許容される式（Ｉ）の塩であり、
【化４４】
2005519874.tif 000160
式中、
Ｒ１は、次式の基を含むアリール、アラルキル、ヘテロアリール及びヘテロアラルキルから選択され、
【化４５】
2005519874.tif 000161
式中、
Ｘは、Ｏ、Ｓ、アルキルアミノ及びＮＨから選択され；
Ｙ及びＺは、それぞれ独立に、低級アルキル、ヒドロキシ、ハロ、アルコキシ、カルボキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリール、スフヒドリル及びチオアルキルから選択され；
ＱはＯ及びＳから選択され
Ｔ及びＡは、それぞれ独立に、Ｎ及びＣＨから選択され；
ｎは、０から５までの整数のなかから選択された整数であり；
Ｒ８及びＲ９は、それぞれ独立に、ヒドリド、アルキル、フェニルアルキル、シクロアルキル、複素環式アルキル及びフェニルから選択され；
Ｒ８とＲ９は一緒になって、３個から約８個までの環原子からなるシクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル又は複素環を形成していてもよく、複素環は、酸素原子、硫黄原子及び＞ＮＨから選択されたヘテロ環原子を含み；
Ｒ２及びＲ４は、それぞれ独立に、ヒドリド及び低級アルキルから選択され；
Ｒ３は、ヒドリド、アルキル、ベンジル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アルコキシアルキル、アルキルチオアルキル及びイミダゾールメチルから選択され；
Ｒ５は、シクロアルキル、フェニル、低級アルキル、シクロアルキルアルキル及びフェニルアルキルから選択され；
Ｒ６は、ヒドリド、ヒドロキシ、アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、低級アルキル及びシクロアルキルから選択され；
Ｒ７は、ヒドリド、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキルアルキル、アルキルシクロアルキル、アルキルシクロアルケニル及びアルコキシカルボニルから選択され；
Ｒ６とＲ７は互いに結合して、３個から約８個までの環原子からなる炭素環又は複素環を形成していてもよく、複素環は、酸素原子、硫黄原子及びＮＨから選択されたヘテロ環原子を含み；
前記Ｒ１からＲ９のうち置換可能な位置を有する置換基はいずれも、アルキル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、アルケニル、アルキニル及びシアノから選択された１つ又は複数の基で置換されていてもよく；或いは、薬剤として許容される式（ＩＩ）の塩であり、
【化４６】
2005519874.tif 000162
式中、
Ｘは、次式から選択され、
【化４７】
2005519874.tif 000163
式中、
Ｙ及びＱは、ＣＨ２、ＣＨ−Ｏ−Ｒ９、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２及びＮＲ１０から選択され、このうち、
Ｒ９は、ヒドリド又は低級アルキルであり、
Ｒ１０は、ヒドリド、フェニル及びＯ＝ＣＲ１１から選択され、ここで、
Ｒ１１は、ヒドリド又は低級アルキルであり；
ｍ及びｎは、それぞれ独立に、１から４までの整数であり；
ｒ、ｔ、ｕ及びｖは、それぞれ独立に、０から２までの整数であり；
ｐは、１から３までの整数であり；
ａ、ｂ、ｃ及びｄは、それぞれ独立に、０から３までの整数であり；
Ｔは、ヒドリド、線状又は分枝低級アルキル、アルコキシ、オキソ、ハロ、ハロアルキル、低級アルケニル、低級アルキニル及びシアノから選択された１つ又は複数の基から選択され；
Ｒ１は、ヒドリド、線状又は分枝低級アルキル、ハロアルキル、アルキルシクロアルキル、アルキルシクロアルケニル及びアルコキシカルボニルから選択され；
Ｒ２は、線状又は分枝低級アルキル及びベンジルから選択され；
Ｒ３は、低級アルキル、アシルアミノアルキル、ベンジル、ナフチルメチル、アリール、及びフェニル部分がハロ又は低級アルキル或いはその両方によって置換されたベンジルから選択され；
Ｒ４及びＲ５は、それぞれ独立に、ヒドリド又は低級アルキルから選択され；
Ｒ６は、置換又は非置換のシクロアルキル、フェニル、シクロアルキルアルキル及びフェニルアルキルから選択され、これらの基はいずれも、アルキル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、低級アルケニル、低級アルキニル及びシアノから選択された１つ又は複数の基で置換されていてもよく；
Ｒ７及びＲ８は、それぞれ独立に、ヒドリド、低級アルキル、シクロアルキル、フェニル、ベンジル、ナフチル及びナフチルメチル基から選択され、これらのうち置換可能な位置を有する基はいずれも、任意選択で、低級アルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、シアノ及びフェニルのうちの１つ又は複数の基で置換されていてもよく、
ただし、Ｒ７及びＲ８の少なくとも１つはアリール基であり；
【化４８】
2005519874.tif 000164
式中、
Ｒ１及びＲ１１は、それぞれ独立に、ヒドリド、アルキル、アルキルアミノアルキル及びフェニルから選択され；
ｎは、０から５までの整数のなかから選択された整数であり；
ｘは、０から２までの整数のなかから選択された整数であり；
ｆは、０又は１から選択された整数であり；
Ｒ２は、ヒドリド及びアルキルから選択され；
Ｒ３は、ヒドリド、シクロアルキルアルキル、アラルキル及びハロアラルキルから選択された基であり；
Ｒ４及びＲ６は、それぞれ独立に、ヒドリド及びメチルから選択され；
Ｒ５は、３個から約１２個までの炭素原子を含むシクロアルキルアルキル基から選択され；
Ｒ７は、アルキル、シクロアルキルアルキル及びアラルキルから選択された基であり；
Ｒ８は、ヒドリド、アルキル、ヒドロキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アルケニル及びハロアルケニルから選択された基であり；
Ｒ９及びＲ１０は、それぞれ独立に、ヒドリド、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アルキルアシル、アリール、アラルキル、ハロアリール及びハロアラルキルから選択され；
前記Ｒ１からＲ１１のうち置換可能な位置を有する基はいずれも、アルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ハロ、アルコキシ、アルコキシアルキル及びアルケニルから選択された１つ又は複数の基で置換されていてもよく；或いは、薬剤として許容される式（ＩＶ）の塩であり、
【化４９】
2005519874.tif 000165
式中、
Ａは、ＣＯ及びＳＯ２から選択され；
Ｘは、酸素原子及びメチレンから選択され；
Ｇは、Ｂ又は
【化５０】
2005519874.tif 000166
から選択され、式中、
Ｒ１は、ヒドリド及びアルキルから選択され；
Ｂは、５個から１０個の環原子からなり、そのうちの２つが窒素原子である飽和複素環式の環系であり、前記環系は、単環式又は二環式であってよく、ベンゼン又はシクロヘキサン環に縮合していてもよく、ここで、
式Ｖの構造主鎖またはＧに関して先に説明した前記構造へのＢの結合点は、Ｂの前記複素環式環系上の置換可能な任意の位置への結合を介することができ、Ｂの置換可能な位置はいずれも、任意選択で、アルキル、アルコキシ、アルケニル、アセチル、アルキニル、ハロ、トリフルオロメチル、オキソ、シアノ及びフェニルから選択された１つ又は複数の基で置換されていてもよく、前記複素環式の環窒素原子は、酸素と結合してＮ−オキシドを形成していてもよく；
Ｒ２は、アルキル、シクロアルキルアルキル、アシルアミノアルキル、フェニルアルキル及びナフチルアルキルから選択され、前記フェニルアルキル、シクロアルキルアルキル及びナフチルアルキル基の環部分はいずれも、ハロ、ｋ  ヒドロキシ、アルコキシ及びアルキルから選択された１つ又は複数の基によって置換されていてもよく；
Ｒ３及びＲ５は、それぞれ独立に、ヒドリド及びアルキルから選択され；
Ｒ４は、
【化５１】
2005519874.tif 000167
であり；式中、
Ｖは、ヒドリド、アルキル、ベンジル及びフェニルから選択され；
Ｒ１３及びＲ１４はそれぞれ、アルキル、シクロアルキルアルキル及びフェニルアルキルから独立に選択された基であり、これらの基はいずれも、アルキル、ヒドロキシ及びアルコキシから選択された１つ又は複数の基で置換されていてもよく；
ｐは、０から５までの整数のなかから選択された整数であり；
ｑは、０から５までの整数のなかから選択された整数であり；
ｎは、０から５までの整数のなかから選択された整数であり；
Ｒ７は、ヒドリド、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヒドロキシアルキル及びアルケニルから選択され；或いは、薬剤として許容される式（Ｖ）の塩であり、
【化５２】
2005519874.tif 000168
式中、
Ｘは、酸素原子、メチレン及びＮＲ１０から選択され、このうち
Ｒ１０は、ヒドリド、アルキル及びベンジルから選択され；
Ｒ１は、アルキル、シクロアルキル、アルキルアシル、ハロアルキルアシル、フェニル、複素環式アルキル、ジアルキルアミノアルキル、ベンジル、ナフチル及びナフチルメチルから選択され、これらのうち置換可能な位置を有する基はいずれも、任意選択で、アルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、シアノ及びフェニルから選択された１つ又は複数の基で置換されていてもよく；
Ｒ２は、ヒドリド、アルキル、アルキルアミノアルキル、アルキルアシルアミノアルキル、ベンジル及びシクロアルキルから選択され；
Ｒ３は、アルキル、アシルアミノアルキル、フェニルアルキル、ナフチルメチル、アリール及び複素環式アルキルから選択され、ここで、
前記フェニルアルキル、ナフチルメチル、アリール及び複素環式アルキルの芳香環部分はいずれも、１つ又は複数のハロ又はアルキル或いはその両方によって置換されていてもよく；
Ｒ４及びＲ６は、それぞれ独立に、ヒドリド、アルキル、ベンジル及びシクロアルキルから選択され；
Ｒ７は、置換又は非置換のシクロアルキル、フェニル、シクロアルキルアルキル及びフェニルアルキルから選択され、これらの基はいずれも、アルキル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、アルケニル、アルキニル及びシアノから選択された１つ又は複数の基で置換されていてもよく；
Ｒ８は、ヒドリド、アルキル、ハロアルキル、アルキルシクロアルキル、アルキルシクロアルケニル及びアルコキシカルボニルから選択され；
Ｒ９及びＲ１１は、それぞれ独立に、ヒドリド、アルキル、アルキルアミノアルキル及びフェニルから選択され；
ｍは、０から１までの整数であり；
ｎは、１から５までの整数のなかから選択された整数であり、
ただし、ｍが０の場合に、Ｒ５は、ヒドリド、アルキル、ベンジル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アルキルチオアルキル、複素環式アルキル、スルホニル複素環式アルキル及びアシル複素環式アルキルから選択され；
さらに、ｍが１の場合に、Ｒ５は、ヒドリド、アルキル、ベンジル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アルコキシアルキル、アルキルチオアルキル及びイミダゾールメチルから選択され；或いは、薬剤として許容される式（ＶＩ）の塩であり、
【化５３】
2005519874.tif 000169
式中、
Ｘは、ヒドリド、低級アルキル、アルコキシ、アルキルアミノ、ベンジルオキシカルボニル、フェニル、及びハロ、メトキシ、ヒドロキシ、アルキル、アミノ、アミノアルキル、トリフルオロメチルのうちの１つ又は複数の基で置換されたフェニル、並びに
【化５４】
2005519874.tif 000170
から選択され、式中、
Ｙ及びＱは、ＣＨ２、ＣＨ−ＯＲ１０、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２及びＮＲ１１から選択され、このうち、
Ｒ１０は、ヒドリド又は低級アルキルから選択され、
Ｒ１１は、ヒドリド、フェニル及びＯ＝ＣＲ１２から選択され；ここで、
Ｒ１２は、ヒドリド又は低級アルキルから選択され；
ｗは、ＮＲ１３及びＣＨ２から選択され；このうち、
Ｒ１３は、ヒドリド及び低級アルキルから選択され；
ｍ及びｎは、それぞれ独立に、１から４までの整数であり；
ｒ、ｔ、ｕ及びｖは、それぞれ独立に、０から２までの整数であり；
ｐは、１から３までの整数であり；
ａ、ｂ、ｃ及びｄは、それぞれ独立に、０から３までの整数であり；
Ｔは、ヒドリド、線状又は分枝低級アルキル、アルコキシ、オキソ、ハロ、ハロアルキル、低級アルケニル、低級アルキニル及びシアノから選択された１つ又は複数の基から選択され；
Ｒ１は、ヒドリド、線状又は分枝低級アルキル、ハロアルキル、アルキルシクロアルキル、アルキルシクロアルケニル及びアルコキシカルボニルから選択され；
Ｒ２は、線状又は分枝低級アルキル、イミダゾールメチル及びベンジルから選択され；
Ｒ３は、低級アルキル、アシルアミノアルキル、ベンジル、ナフチルメチル、アリール、及びフェニル部分がハロ又は低級アルキル或いはその両方によって置換されたベンジルから選択され；
Ｒ４及びＲ５は、それぞれ独立に、ヒドリド又は低級アルキルから選択され；
Ｒ６は、ヒドリド又はフェニルから選択され；
Ｒ７は、置換又は非置換のシクロアルキル、フェニル、シクロアルキルアルキル及びフェニルアルキルから選択され、これらの基はいずれも、アルキル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、低級アルケニル、低級アルキニル及びシアノから選択された１つ又は複数の基よって置換されていてもよく；
Ｒ８及びＲ９は、それぞれ独立に、ヒドリド、低級アルキル、シクロアルキル、フェニル、ベンジル、ナフチル及びナフチルメチル基から選択され、これらのうち置換可能な位置を有する基はいずれも、任意選択で、低級アルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、シアノ及びフェニルのうちの１つ又は複数の基で置換されていてもよく、
ただし、Ｒ８及びＲ９の少なくとも１つはアリール基であり；
【化５５】
2005519874.tif 000171
式中、
Ｘは次式から選択され、
【化５６】
2005519874.tif 000172
式中、
Ｙ及びＱは、ＣＨ２、ＣＨ−Ｏ−Ｒ９、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２及びＮＲ１０から選択され、このうち、
Ｒ９は、ヒドリド又は低級アルキルであり、
Ｒ１０は、ヒドリド、フェニル及びＯ＝ＣＲ１１から選択され、ここで、
Ｒ１１は、ヒドリド又は低級アルキルであり；
ｍ及びｎは、それぞれ独立に、１から４までの整数であり；
ｒ、ｔ、ｕ及びｖは、それぞれ独立に、０から２までの整数であり；
ｐは、１から３までの整数であり；
ａ、ｂ、ｃ及びｄは、それぞれ独立に、０から３までの整数であり；
Ｔは、ヒドリド、線状又は分枝低級アルキル、アルコキシ、オキソ、ハロ、ハロアルキル、低級アルケニル、低級アルキニル及びシアノから選択された１つ又は複数の基から選択され；
Ａは、Ｏ及びＳから選択され；
Ｒ１は、ヒドリド、線状又は分枝低級アルキル、ハロアルキル、アルキルシクロアルキル、アルキルシクロアルケニル及びアルコキシカルボニルから選択され；
Ｒ２は、線状又は分枝低級アルキル及びベンジルから選択され；
Ｒ３は、低級アルキル、アシルアミノアルキル、ベンジル、ナフチルメチル、アリール、及びフェニル部分がハロ又は低級アルキル或いはその両方によって置換されたベンジルから選択され；
Ｒ４及びＲ５は、それぞれ独立に、ヒドリド又は低級アルキルから選択され；
Ｒ６は、置換又は非置換のシクロアルキル、フェニル、シクロアルキルアルキル及びフェニルアルキルから選択され、これらの基はいずれも、アルキル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、低級アルケニル、低級アルキニル及びシアノから選択された１つ又は複数の基よって置換されていてもよく；
Ｒ７及びＲ８は、それぞれ独立に、ヒドリド、低級アルキル、シクロアルキル、フェニル、ベンジル、ナフチル及びナフチルメチル基から選択され、これらのうち置換可能な位置を有する基はいずれも、任意選択で、低級アルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、シアノ及びフェニルのうちの１つ又は複数の基で置換されていてもよく、
ただし、Ｒ７及びＲ８の少なくとも１つはアリール基であり；或いは、薬剤として許容される式（ＶＩＩＩ）の塩であり、
【化５７】
2005519874.tif 000173
式中、
Ｘは、酸素原子、メチレン及び＞ＮＲ１３から選択され、このうち、
ＮＲ１３は、ヒドリド、アルキル及びベンジルから選択され；
Ｒ９及びＲ１０は、それぞれ独立に、ヒドリド、アルキル、シクロアルキル、アルコキシカルボニル、ベンジルオキシカルボニル、低級アルカノイル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキルアミノアルキル、ハロアルキルアシル、フェニル、ベンジル、複素環式アルキル、ナフチル及びナフチルメチルから選択され、これらのうち置換可能な位置を有する基はいずれも、任意選択で、アルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、シアノ及びフェニルから選択された１つ又は複数の基で置換することができ；ここで、
Ｒ９とＲ１０は互いに結合して、窒素、酸素及び硫黄から選択された１つ又は２つのヘテロ原子を環原子として有する複素環を形成することができ、この複素環は、４個から１０個の環原子を有し、式ＩＸのＲ９及びＲ１０が結合した窒素原子を環原子として含み；
Ｒ１及びＲ２は、それぞれ独立に、ヒドリド、アルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、アルキルアシルアミノアルキル、ベンジル及びシクロアルキルから選択され
Ｒ３は、アルキル、アシルアミノアルキル、フェニルアルキル、ナフチルメチル、シクロアルキルアルキル、アリール及び複素環式アルキルから選択され、前記フェニルアルキル、ナフチルメチル、アリール及び複素環式アルキルの芳香環部分はいずれも、１つ又は複数のハロ又はアルキル或いはその両方によって置換することができ；
Ｒ４及びＲ６は、それぞれ独立に、ヒドリド、アルキル、ベンジル及びシクロアルキルから選択され
Ｒ７は、置換又は非置換のシクロアルキル、フェニル、シクロアルキルアルキル及びフェニルアルキルから選択され、これらの基はいずれも、アルキル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、アルケニル、アルキニル及びシアノから選択された１つ又は複数の基で置換されていてもよく；
Ｒ８は、ヒドリド、アルキル、ハロアルキル、アルキルシクロアルキル、アルキルシクロアルケニル、アルコキシカルボニル、−ＣＯＯＲ１６及び−ＣＨ（ＯＨ）Ｒ１６から選択され、ここで、
ヒドロキシル基を有する炭素はＳ配置をとり；
Ｒ１６は、ヒドリド、アルキル、ハロアルキル、アルキルシクロアルキル、アルキルシクロアルケニル及びアルコキシカルボニルから選択され；
Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１４、Ｒ１５は、それぞれ独立に、ヒドリド、アルキル、アルキルアミノアルキル及びフェニルから選択され；
ｍは、０又は１であり；
ｎ及びｐは、それぞれ独立に、０から５までの整数のなかから選択された整数であり； 
ただし、ｍが０の場合に、Ｒ５は、ヒドリド、アルキル、ベンジル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アルキルチオアルキル、複素環式アルキル、スルホニル複素環式アルキル及びアシル複素環式アルキルから選択され；
さらに、ｍが１のときに、Ｒ５は、ヒドリド、アルキル、ベンジル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アルコキシアルキル、アルキルチオアルキル及びイミダゾールメチルから選択され；
【化５８】
2005519874.tif 000174
式中、
Ｒ１は、アルキル、トリフルオロメチル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、ハロアリール、アラルキル及びハロアラルキルから選択された基であり；
ｘは、０、１及び２から選択された数であり；
ｎは、０及び１から選択された数であり；
Ｒ２は、ヒドリド及びアルキルから選択され；
Ｒ３は、ヒドリド、シクロアルキルアルキル、アラルキル及びハロアラルキルから選択された基であり；
Ｒ４及びＲ６は、それぞれ独立に、ヒドリド及びメチルから選択され；
Ｒ５は、１個から約４個の炭素原子を含む線状及び分枝アルキル基から選択され；
Ｒ７は、アルキル、シクロアルキルアルキル及びアラルキルから選択された基であり；
Ｒ８は、ヒドリド、アルキル、ヒドロキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アルケニル、アルケニルアルキル及びハロアルケニルから選択された基であり；かつ
前記Ｒ１からＲ８のうち置換可能な位置を有する基はいずれも、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル及びアルケニルから選択された１つ又は複数の基で置換されていてもよく；或いは薬剤として許容される式（Ｘ）の塩である
組成物。
【請求項１５】
アルツハイマー病、軽度認知障害（ＭＣＩ）、ダウン症候群、オランダ型遺伝性アミロイド性脳出血、脳アミロイド血管障害；血管性変性混合型痴呆を含む変性痴呆、パーキンソン病に随伴する痴呆、パーキンソン症状を伴う前頭側頭部の痴呆（ＦＴＤＰ）、進行性核上麻痺に随伴する痴呆、皮質基底核変性症に随伴する痴呆、又はびまん性レビー小体型アルツハイマー病からなる群から選択された状態を治療又は予防する医薬の製造における次式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）又は（Ｘ）の化合物又は薬剤として許容されるその塩の使用であって：
【化５９】
2005519874.tif 000175
式中、
Ａは、メチレン、ＣＯ、ＳＯ及びＳＯ２から選択され；
Ｘは、酸素原子、メチレン及び
【化６０】
2005519874.tif 000176
から選択され；式中、
Ｒ１０は、ヒドリド、アルキル及びベンジルから選択され；
Ｒ１及びＲ９は、それぞれ独立に、ヒドリド、アルキル、シクロアルキル、アルコキシアシル、ハロアルキル、アルコキシカルボニル、ベンジルオキシカルボニル、低級アルカノイルハロアルキルアシル、フェニル、ベンジル、ナフチル及びナフチルメチルから選択され、これらのうち置換可能な位置を有する基はいずれも、任意選択で、アルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、シアノ及びフェニルから選択された１つ又は複数の基で置換されていてもよく、Ｒ１及びＲ９が結合した窒素原子は、酸素と結合してＮ−オキシドを形成していてもよく；
Ｒ２は、ヒドリド、アルキル、ジアルキルアミノアルキル、アルキルアシルアミノアルキル、ベンジル及びシクロアルキルから選択され；
Ｒ３は、アルキル、シクロアルキルアルキル、アシルアミノアルキル、フェニルアルキル、ナフチルメチル、アリール、複素環式アルキル及び複素環式シクロアルキルから選択され、前記フェニルアルキル、ナフチルメチル、アリール、複素環式アルキル及び複素環式シクロアルキル基の環状部分はいずれも、ハロ、ヒドロキシ、アルコキシ及びアルキルから選択された１つ又は複数の基によって置換されていてもよく；
Ｒ４及びＲ６は、それぞれ独立に、ヒドリド、アルキル、ベンジル及びシクロアルキルから選択され；
Ｒ５は、
【化６１】
2005519874.tif 000177
から選択され、式中、
Ｖは、ヒドリド、アルキル、シクロアルキル、ハロアルキル、ベンジル及びフェニルから選択され；
Ｒ１３及びＲ１４はそれぞれ、ヒドリド、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、フェニル、複素環、複素環式アルキル及び複素環式シクロアルキルから独立に選択された基であり；
Ｒ７は、置換又は非置換のアルキル、シクロアルキル、フェニル、シクロアルキルアルキル及びフェニルアルキルから選択され、これらの基はいずれも、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、アルケニル、アルキニル及びシアノから選択された１つ又は複数の基で置換されていてもよく；
Ｒ８は、ヒドリド、アルキル、ハロアルキル、アルキルシクロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヒドロキシアルキル、アルケニル、アルキルシクロアルケニル及びアルコキシカルボニルから選択され；
Ｒ１１及びＲ１２は、それぞれ独立に、ヒドリド、アルキル、ハロアルキオル、ジアルキルアミノ及びフェニルから選択され；
ｍは０又は１であり；
ｎは、０から５までの整数のなかから選択された整数であり；
ｐは、０から５までの整数のなかから選択された整数であり；
ｑは、０から５までの整数のなかから選択された整数であり；或いは、薬剤として許容される式（Ｉ）の塩であり、
【化６２】
2005519874.tif 000178
式中、
Ｒ１は、次式の基を含むアリール、アラルキル、ヘテロアリール及びヘテロアラルキルから選択され、
【化６３】
2005519874.tif 000179
式中、
Ｘは、Ｏ、Ｓ、アルキルアミノ及びＮＨから選択され；
Ｙ及びＺは、それぞれ独立に、低級アルキル、ヒドロキシ、ハロ、アルコキシ、カルボキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリール、スフヒドリル及びチオアルキルから選択され；
ＱはＯ及びＳから選択され
Ｔ及びＡは、それぞれ独立に、Ｎ及びＣＨから選択され；
ｎは、０から５までの整数のなかから選択された整数であり；
Ｒ８及びＲ９は、それぞれ独立に、ヒドリド、アルキル、フェニルアルキル、シクロアルキル、複素環式アルキル及びフェニルから選択され；
Ｒ８とＲ９は一緒になって、３個から約８個までの環原子からなるシクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル又は複素環を形成していてもよく、複素環は、酸素原子、硫黄原子及び＞ＮＨから選択されたヘテロ環原子を含み；
Ｒ２及びＲ４は、それぞれ独立に、ヒドリド及び低級アルキルから選択され；
Ｒ３は、ヒドリド、アルキル、ベンジル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アルコキシアルキル、アルキルチオアルキル及びイミダゾールメチルから選択され；
Ｒ５は、シクロアルキル、フェニル、低級アルキル、シクロアルキルアルキル及びフェニルアルキルから選択され；
Ｒ６は、ヒドリド、ヒドロキシ、アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、低級アルキル及びシクロアルキルから選択され；
Ｒ７は、ヒドリド、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキルアルキル、アルキルシクロアルキル、アルキルシクロアルケニル及びアルコキシカルボニルから選択され；
Ｒ６とＲ７は互いに結合して、３個から約８個までの環原子からなる炭素環又は複素環を形成していてもよく、複素環は、酸素原子、硫黄原子及びＮＨから選択されたヘテロ環原子を含み；
前記Ｒ１からＲ９のうち置換可能な位置を有する置換基はいずれも、アルキル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、アルケニル、アルキニル及びシアノから選択された１つ又は複数の基で置換されていてもよく；或いは、薬剤として許容される式（ＩＩ）の塩であり、
【化６４】
2005519874.tif 000180
式中、
Ｘは、次式から選択され、
【化６５】
2005519874.tif 000181
式中、
Ｙ及びＱは、ＣＨ２、ＣＨ−Ｏ−Ｒ９、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２及びＮＲ１０から選択され、このうち、
Ｒ９は、ヒドリド又は低級アルキルであり、
Ｒ１０は、ヒドリド、フェニル及びＯ＝ＣＲ１１から選択され、ここで、
Ｒ１１は、ヒドリド又は低級アルキルであり；
ｍ及びｎは、それぞれ独立に、１から４までの整数であり；
ｒ、ｔ、ｕ及びｖは、それぞれ独立に、０から２までの整数であり；
ｐは、１から３までの整数であり；
ａ、ｂ、ｃ及びｄは、それぞれ独立に、０から３までの整数であり；
Ｔは、ヒドリド、線状又は分枝低級アルキル、アルコキシ、オキソ、ハロ、ハロアルキル、低級アルケニル、低級アルキニル及びシアノから選択された１つ又は複数の基から選択され；
Ｒ１は、ヒドリド、線状又は分枝低級アルキル、ハロアルキル、アルキルシクロアルキル、アルキルシクロアルケニル及びアルコキシカルボニルから選択され；
Ｒ２は、線状又は分枝低級アルキル及びベンジルから選択され；
Ｒ３は、低級アルキル、アシルアミノアルキル、ベンジル、ナフチルメチル、アリール、及びフェニル部分がハロ又は低級アルキル或いはその両方によって置換されたベンジルから選択され；
Ｒ４及びＲ５は、それぞれ独立に、ヒドリド又は低級アルキルから選択され；
Ｒ６は、置換又は非置換のシクロアルキル、フェニル、シクロアルキルアルキル及びフェニルアルキルから選択され、これらの基はいずれも、アルキル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、低級アルケニル、低級アルキニル及びシアノから選択された１つ又は複数の基で置換されていてもよく；
Ｒ７及びＲ８は、それぞれ独立に、ヒドリド、低級アルキル、シクロアルキル、フェニル、ベンジル、ナフチル及びナフチルメチル基から選択され、これらのうち置換可能な位置を有する基はいずれも、任意選択で、低級アルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、シアノ及びフェニルのうちの１つ又は複数の基で置換されていてもよく、
ただし、Ｒ７及びＲ８の少なくとも１つはアリール基であり；
【化６６】
2005519874.tif 000182
式中、
Ｒ１及びＲ１１は、それぞれ独立に、ヒドリド、アルキル、アルキルアミノアルキル及びフェニルから選択され；
ｎは、０から５までの整数のなかから選択された整数であり；
ｘは、０から２までの整数のなかから選択された整数であり；
ｆは、０又は１から選択された整数であり；
Ｒ２は、ヒドリド及びアルキルから選択され；
Ｒ３は、ヒドリド、シクロアルキルアルキル、アラルキル及びハロアラルキルから選択された基であり；
Ｒ４及びＲ６は、それぞれ独立に、ヒドリド及びメチルから選択され；
Ｒ５は、３個から約１２個までの炭素原子を含むシクロアルキルアルキル基から選択され；
Ｒ７は、アルキル、シクロアルキルアルキル及びアラルキルから選択された基であり；
Ｒ８は、ヒドリド、アルキル、ヒドロキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アルケニル及びハロアルケニルから選択された基であり；
Ｒ９及びＲ１０は、それぞれ独立に、ヒドリド、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アルキルアシル、アリール、アラルキル、ハロアリール及びハロアラルキルから選択され；
前記Ｒ１からＲ１１のうち置換可能な位置を有する基はいずれも、アルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ハロ、アルコキシ、アルコキシアルキル及びアルケニルから選択された１つ又は複数の基で置換されていてもよく；或いは、薬剤として許容される式（ＩＶ）の塩であり、
【化６７】
2005519874.tif 000183
式中、
Ａは、ＣＯ及びＳＯ２から選択され；
Ｘは、酸素原子及びメチレンから選択され；
Ｇは、Ｂ又は
【化６８】
2005519874.tif 000184
から選択され、式中、
Ｒ１は、ヒドリド及びアルキルから選択され；
Ｂは、５個から１０個の環原子からなり、そのうちの２つが窒素原子である飽和複素環式の環系であり、前記環系は、単環式又は二環式であってよく、ベンゼン又はシクロヘキサン環に縮合していてもよく、ここで、
式Ｖの構造主鎖またはＧに関して先に説明した前記構造へのＢの結合点は、Ｂの前記複素環式環系上の置換可能な任意の位置への結合を介することができ、Ｂの置換可能な位置はいずれも、任意選択で、アルキル、アルコキシ、アルケニル、アセチル、アルキニル、ハロ、トリフルオロメチル、オキソ、シアノ及びフェニルから選択された１つ又は複数の基で置換されていてもよく、前記複素環式の環窒素原子は、酸素と結合してＮ−オキシドを形成していてもよく；
Ｒ２は、アルキル、シクロアルキルアルキル、アシルアミノアルキル、フェニルアルキル及びナフチルアルキルから選択され、前記フェニルアルキル、シクロアルキルアルキル及びナフチルアルキル基の環部分はいずれも、ハロ、ｋ  ヒドロキシ、アルコキシ及びアルキルから選択された１つ又は複数の基によって置換されていてもよく；
Ｒ３及びＲ５は、それぞれ独立に、ヒドリド及びアルキルから選択され；
Ｒ４は、
【化６９】
2005519874.tif 000185
であり；式中、
Ｖは、ヒドリド、アルキル、ベンジル及びフェニルから選択され；
Ｒ１３及びＲ１４はそれぞれ、アルキル、シクロアルキルアルキル及びフェニルアルキルから独立に選択された基であり、これらの基はいずれも、アルキル、ヒドロキシ及びアルコキシから選択された１つ又は複数の基で置換されていてもよく；
ｐは、０から５までの整数のなかから選択された整数であり；
ｑは、０から５までの整数のなかから選択された整数であり；
ｎは、０から５までの整数のなかから選択された整数であり；
Ｒ７は、ヒドリド、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヒドロキシアルキル及びアルケニルから選択され；或いは、薬剤として許容される式（Ｖ）の塩であり、
【化７０】
2005519874.tif 000186
式中、
Ｘは、酸素原子、メチレン及びＮＲ１０から選択され、このうち
Ｒ１０は、ヒドリド、アルキル及びベンジルから選択され；
Ｒ１は、アルキル、シクロアルキル、アルキルアシル、ハロアルキルアシル、フェニル、複素環式アルキル、ジアルキルアミノアルキル、ベンジル、ナフチル及びナフチルメチルから選択され、これらのうち置換可能な位置を有する基はいずれも、任意選択で、アルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、シアノ及びフェニルから選択された１つ又は複数の基で置換されていてもよく；
Ｒ２は、ヒドリド、アルキル、アルキルアミノアルキル、アルキルアシルアミノアルキル、ベンジル及びシクロアルキルから選択され；
Ｒ３は、アルキル、アシルアミノアルキル、フェニルアルキル、ナフチルメチル、アリール及び複素環式アルキルから選択され、ここで、
前記フェニルアルキル、ナフチルメチル、アリール及び複素環式アルキルの芳香環部分はいずれも、１つ又は複数のハロ又はアルキル或いはその両方によって置換されていてもよく；
Ｒ４及びＲ６は、それぞれ独立に、ヒドリド、アルキル、ベンジル及びシクロアルキルから選択され；
Ｒ７は、置換又は非置換のシクロアルキル、フェニル、シクロアルキルアルキル及びフェニルアルキルから選択され、これらの基はいずれも、アルキル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、アルケニル、アルキニル及びシアノから選択された１つ又は複数の基で置換されていてもよく；
Ｒ８は、ヒドリド、アルキル、ハロアルキル、アルキルシクロアルキル、アルキルシクロアルケニル及びアルコキシカルボニルから選択され；
Ｒ９及びＲ１１は、それぞれ独立に、ヒドリド、アルキル、アルキルアミノアルキル及びフェニルから選択され；
ｍは、０から１までの整数であり；
ｎは、１から５までの整数のなかから選択された整数であり、
ただし、ｍが０の場合に、Ｒ５は、ヒドリド、アルキル、ベンジル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アルキルチオアルキル、複素環式アルキル、スルホニル複素環式アルキル及びアシル複素環式アルキルから選択され；
さらに、ｍが１の場合に、Ｒ５は、ヒドリド、アルキル、ベンジル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アルコキシアルキル、アルキルチオアルキル及びイミダゾールメチルから選択され；或いは、薬剤として許容される式（ＶＩ）の塩であり、
【化７１】
2005519874.tif 000187
式中、
Ｘは、ヒドリド、低級アルキル、アルコキシ、アルキルアミノ、ベンジルオキシカルボニル、フェニル、及びハロ、メトキシ、ヒドロキシ、アルキル、アミノ、アミノアルキル、トリフルオロメチルのうちの１つ又は複数の基で置換されたフェニル、並びに
【化７２】
2005519874.tif 000188
から選択され、式中、
Ｙ及びＱは、ＣＨ２、ＣＨ−ＯＲ１０、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２及びＮＲ１１から選択され、このうち、
Ｒ１０は、ヒドリド又は低級アルキルから選択され、
Ｒ１１は、ヒドリド、フェニル及びＯ＝ＣＲ１２から選択され；ここで、
Ｒ１２は、ヒドリド又は低級アルキルから選択され；
ｗは、ＮＲ１３及びＣＨ２から選択され；このうち、
Ｒ１３は、ヒドリド及び低級アルキルから選択され；
ｍ及びｎは、それぞれ独立に、１から４までの整数であり；
ｒ、ｔ、ｕ及びｖは、それぞれ独立に、０から２までの整数であり；
ｐは、１から３までの整数であり；
ａ、ｂ、ｃ及びｄは、それぞれ独立に、０から３までの整数であり；
Ｔは、ヒドリド、線状又は分枝低級アルキル、アルコキシ、オキソ、ハロ、ハロアルキル、低級アルケニル、低級アルキニル及びシアノから選択された１つ又は複数の基から選択され；
Ｒ１は、ヒドリド、線状又は分枝低級アルキル、ハロアルキル、アルキルシクロアルキル、アルキルシクロアルケニル及びアルコキシカルボニルから選択され；
Ｒ２は、線状又は分枝低級アルキル、イミダゾールメチル及びベンジルから選択され；
Ｒ３は、低級アルキル、アシルアミノアルキル、ベンジル、ナフチルメチル、アリール、及びフェニル部分がハロ又は低級アルキル或いはその両方によって置換されたベンジルから選択され；
Ｒ４及びＲ５は、それぞれ独立に、ヒドリド又は低級アルキルから選択され；
Ｒ６は、ヒドリド又はフェニルから選択され；
Ｒ７は、置換又は非置換のシクロアルキル、フェニル、シクロアルキルアルキル及びフェニルアルキルから選択され、これらの基はいずれも、アルキル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、低級アルケニル、低級アルキニル及びシアノから選択された１つ又は複数の基よって置換されていてもよく；
Ｒ８及びＲ９は、それぞれ独立に、ヒドリド、低級アルキル、シクロアルキル、フェニル、ベンジル、ナフチル及びナフチルメチル基から選択され、これらのうち置換可能な位置を有する基はいずれも、任意選択で、低級アルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、シアノ及びフェニルのうちの１つ又は複数の基で置換されていてもよく、
ただし、Ｒ８及びＲ９の少なくとも１つはアリール基であり；
【化７３】
2005519874.tif 000189
式中、
Ｘは次式から選択され、
【化７４】
2005519874.tif 000190
式中、
Ｙ及びＱは、ＣＨ２、ＣＨ−Ｏ−Ｒ９、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２及びＮＲ１０から選択され、このうち、
Ｒ９は、ヒドリド又は低級アルキルであり、
Ｒ１０は、ヒドリド、フェニル及びＯ＝ＣＲ１１から選択され、ここで、
Ｒ１１は、ヒドリド又は低級アルキルであり；
ｍ及びｎは、それぞれ独立に、１から４までの整数であり；
ｒ、ｔ、ｕ及びｖは、それぞれ独立に、０から２までの整数であり；
ｐは、１から３までの整数であり；
ａ、ｂ、ｃ及びｄは、それぞれ独立に、０から３までの整数であり；
Ｔは、ヒドリド、線状又は分枝低級アルキル、アルコキシ、オキソ、ハロ、ハロアルキル、低級アルケニル、低級アルキニル及びシアノから選択された１つ又は複数の基から選択され；
Ａは、Ｏ及びＳから選択され；
Ｒ１は、ヒドリド、線状又は分枝低級アルキル、ハロアルキル、アルキルシクロアルキル、アルキルシクロアルケニル及びアルコキシカルボニルから選択され；
Ｒ２は、線状又は分枝低級アルキル及びベンジルから選択され；
Ｒ３は、低級アルキル、アシルアミノアルキル、ベンジル、ナフチルメチル、アリール、及びフェニル部分がハロ又は低級アルキル或いはその両方によって置換されたベンジルから選択され；
Ｒ４及びＲ５は、それぞれ独立に、ヒドリド又は低級アルキルから選択され；
Ｒ６は、置換又は非置換のシクロアルキル、フェニル、シクロアルキルアルキル及びフェニルアルキルから選択され、これらの基はいずれも、アルキル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、低級アルケニル、低級アルキニル及びシアノから選択された１つ又は複数の基よって置換されていてもよく；
Ｒ７及びＲ８は、それぞれ独立に、ヒドリド、低級アルキル、シクロアルキル、フェニル、ベンジル、ナフチル及びナフチルメチル基から選択され、これらのうち置換可能な位置を有する基はいずれも、任意選択で、低級アルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、シアノ及びフェニルのうちの１つ又は複数の基で置換されていてもよく、
ただし、Ｒ７及びＲ８の少なくとも１つはアリール基であり；或いは、薬剤として許容される式（ＶＩＩＩ）の塩であり、
【化７５】
2005519874.tif 000191
式中、
Ｘは、酸素原子、メチレン及び＞ＮＲ１３から選択され、このうち、
ＮＲ１３は、ヒドリド、アルキル及びベンジルから選択され；
Ｒ９及びＲ１０は、それぞれ独立に、ヒドリド、アルキル、シクロアルキル、アルコキシカルボニル、ベンジルオキシカルボニル、低級アルカノイル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキルアミノアルキル、ハロアルキルアシル、フェニル、ベンジル、複素環式アルキル、ナフチル及びナフチルメチルから選択され、これらのうち置換可能な位置を有する基はいずれも、任意選択で、アルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、シアノ及びフェニルから選択された１つ又は複数の基で置換することができ；ここで、
Ｒ９とＲ１０は互いに結合して、窒素、酸素及び硫黄から選択された１つ又は２つのヘテロ原子を環原子として有する複素環を形成することができ、この複素環は、４個から１０個の環原子を有し、式ＩＸのＲ９及びＲ１０が結合した窒素原子を環原子として含み；
Ｒ１及びＲ２は、それぞれ独立に、ヒドリド、アルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、アルキルアシルアミノアルキル、ベンジル及びシクロアルキルから選択され
Ｒ３は、アルキル、アシルアミノアルキル、フェニルアルキル、ナフチルメチル、シクロアルキルアルキル、アリール及び複素環式アルキルから選択され、前記フェニルアルキル、ナフチルメチル、アリール及び複素環式アルキルの芳香環部分はいずれも、１つ又は複数のハロ又はアルキル或いはその両方によって置換することができ；
Ｒ４及びＲ６は、それぞれ独立に、ヒドリド、アルキル、ベンジル及びシクロアルキルから選択され
Ｒ７は、置換又は非置換のシクロアルキル、フェニル、シクロアルキルアルキル及びフェニルアルキルから選択され、これらの基はいずれも、アルキル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、アルケニル、アルキニル及びシアノから選択された１つ又は複数の基で置換されていてもよく；
Ｒ８は、ヒドリド、アルキル、ハロアルキル、アルキルシクロアルキル、アルキルシクロアルケニル、アルコキシカルボニル、−ＣＯＯＲ１６及び−ＣＨ（ＯＨ）Ｒ１６から選択され、ここで、
ヒドロキシル基を有する炭素はＳ配置をとり；
Ｒ１６は、ヒドリド、アルキル、ハロアルキル、アルキルシクロアルキル、アルキルシクロアルケニル及びアルコキシカルボニルから選択され；
Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１４、Ｒ１５は、それぞれ独立に、ヒドリド、アルキル、アルキルアミノアルキル及びフェニルから選択され；
ｍは、０又は１であり；
ｎ及びｐは、それぞれ独立に、０から５までの整数のなかから選択された整数であり； 
ただし、ｍが０の場合に、Ｒ５は、ヒドリド、アルキル、ベンジル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アルキルチオアルキル、複素環式アルキル、スルホニル複素環式アルキル及びアシル複素環式アルキルから選択され；
さらに、ｍが１のときに、Ｒ５は、ヒドリド、アルキル、ベンジル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アルコキシアルキル、アルキルチオアルキル及びイミダゾールメチルから選択され；
【化７６】
2005519874.tif 000192
式中、
Ｒ１は、アルキル、トリフルオロメチル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、ハロアリール、アラルキル及びハロアラルキルから選択された基であり；
ｘは、０、１及び２から選択された数であり；
ｎは、０及び１から選択された数であり；
Ｒ２は、ヒドリド及びアルキルから選択され；
Ｒ３は、ヒドリド、シクロアルキルアルキル、アラルキル及びハロアラルキルから選択された基であり；
Ｒ４及びＲ６は、それぞれ独立に、ヒドリド及びメチルから選択され；
Ｒ５は、１個から約４個の炭素原子を含む線状及び分枝アルキル基から選択され；
Ｒ７は、アルキル、シクロアルキルアルキル及びアラルキルから選択された基であり；
Ｒ８は、ヒドリド、アルキル、ヒドロキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アルケニル、アルケニルアルキル及びハロアルケニルから選択された基であり；かつ
前記Ｒ１からＲ８のうち置換可能な位置を有する基はいずれも、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル及びアルケニルから選択された１つ又は複数の基で置換されていてもよく；或いは薬剤として許容される式（Ｘ）の塩である
使用。
【請求項１６】
β−セクレターゼの活性を阻害する組成物であって、阻害有効量の次式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）又は（Ｘ）の化合物又は薬剤として許容されるその塩を含む組成物であって：
【化７７】
2005519874.tif 000193
式中、
Ａは、メチレン、ＣＯ、ＳＯ及びＳＯ２から選択され；
Ｘは、酸素原子、メチレン及び
【化７８】
2005519874.tif 000194
から選択され；式中、
Ｒ１０は、ヒドリド、アルキル及びベンジルから選択され；
Ｒ１及びＲ９は、それぞれ独立に、ヒドリド、アルキル、シクロアルキル、アルコキシアシル、ハロアルキル、アルコキシカルボニル、ベンジルオキシカルボニル、低級アルカノイルハロアルキルアシル、フェニル、ベンジル、ナフチル及びナフチルメチルから選択され、これらのうち置換可能な位置を有する基はいずれも、任意選択で、アルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、シアノ及びフェニルから選択された１つ又は複数の基で置換されていてもよく、Ｒ１及びＲ９が結合した窒素原子は、酸素と結合してＮ−オキシドを形成していてもよく；
Ｒ２は、ヒドリド、アルキル、ジアルキルアミノアルキル、アルキルアシルアミノアルキル、ベンジル及びシクロアルキルから選択され；
Ｒ３は、アルキル、シクロアルキルアルキル、アシルアミノアルキル、フェニルアルキル、ナフチルメチル、アリール、複素環式アルキル及び複素環式シクロアルキルから選択され、前記フェニルアルキル、ナフチルメチル、アリール、複素環式アルキル及び複素環式シクロアルキル基の環状部分はいずれも、ハロ、ヒドロキシ、アルコキシ及びアルキルから選択された１つ又は複数の基によって置換されていてもよく；
Ｒ４及びＲ６は、それぞれ独立に、ヒドリド、アルキル、ベンジル及びシクロアルキルから選択され；
Ｒ５は、
【化７９】
2005519874.tif 000195
から選択され、式中、
Ｖは、ヒドリド、アルキル、シクロアルキル、ハロアルキル、ベンジル及びフェニルから選択され；
Ｒ１３及びＲ１４はそれぞれ、ヒドリド、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、フェニル、複素環、複素環式アルキル及び複素環式シクロアルキルから独立に選択された基であり；
Ｒ７は、置換又は非置換のアルキル、シクロアルキル、フェニル、シクロアルキルアルキル及びフェニルアルキルから選択され、これらの基はいずれも、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、アルケニル、アルキニル及びシアノから選択された１つ又は複数の基で置換されていてもよく；
Ｒ８は、ヒドリド、アルキル、ハロアルキル、アルキルシクロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヒドロキシアルキル、アルケニル、アルキルシクロアルケニル及びアルコキシカルボニルから選択され；
Ｒ１１及びＲ１２は、それぞれ独立に、ヒドリド、アルキル、ハロアルキオル、ジアルキルアミノ及びフェニルから選択され；
ｍは０又は１であり；
ｎは、０から５までの整数のなかから選択された整数であり；
ｐは、０から５までの整数のなかから選択された整数であり；
ｑは、０から５までの整数のなかから選択された整数であり；或いは、薬剤として許容される式（Ｉ）の塩であり、
【化８０】
2005519874.tif 000196
式中、
Ｒ１は、次式の基を含むアリール、アラルキル、ヘテロアリール及びヘテロアラルキルから選択され、
【化８１】
2005519874.tif 000197
式中、
Ｘは、Ｏ、Ｓ、アルキルアミノ及びＮＨから選択され；
Ｙ及びＺは、それぞれ独立に、低級アルキル、ヒドロキシ、ハロ、アルコキシ、カルボキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリール、スフヒドリル及びチオアルキルから選択され；
ＱはＯ及びＳから選択され
Ｔ及びＡは、それぞれ独立に、Ｎ及びＣＨから選択され；
ｎは、０から５までの整数のなかから選択された整数であり；
Ｒ８及びＲ９は、それぞれ独立に、ヒドリド、アルキル、フェニルアルキル、シクロアルキル、複素環式アルキル及びフェニルから選択され；
Ｒ８とＲ９は一緒になって、３個から約８個までの環原子からなるシクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル又は複素環を形成していてもよく、複素環は、酸素原子、硫黄原子及び＞ＮＨから選択されたヘテロ環原子を含み；
Ｒ２及びＲ４は、それぞれ独立に、ヒドリド及び低級アルキルから選択され；
Ｒ３は、ヒドリド、アルキル、ベンジル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アルコキシアルキル、アルキルチオアルキル及びイミダゾールメチルから選択され；
Ｒ５は、シクロアルキル、フェニル、低級アルキル、シクロアルキルアルキル及びフェニルアルキルから選択され；
Ｒ６は、ヒドリド、ヒドロキシ、アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、低級アルキル及びシクロアルキルから選択され；
Ｒ７は、ヒドリド、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキルアルキル、アルキルシクロアルキル、アルキルシクロアルケニル及びアルコキシカルボニルから選択され；
Ｒ６とＲ７は互いに結合して、３個から約８個までの環原子からなる炭素環又は複素環を形成していてもよく、複素環は、酸素原子、硫黄原子及びＮＨから選択されたヘテロ環原子を含み；
前記Ｒ１からＲ９のうち置換可能な位置を有する置換基はいずれも、アルキル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、アルケニル、アルキニル及びシアノから選択された１つ又は複数の基で置換されていてもよく；或いは、薬剤として許容される式（ＩＩ）の塩であり、
【化８２】
2005519874.tif 000198
式中、
Ｘは、次式から選択され、
【化８３】
2005519874.tif 000199
式中、
Ｙ及びＱは、ＣＨ２、ＣＨ−Ｏ−Ｒ９、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２及びＮＲ１０から選択され、このうち、
Ｒ９は、ヒドリド又は低級アルキルであり、
Ｒ１０は、ヒドリド、フェニル及びＯ＝ＣＲ１１から選択され、ここで、
Ｒ１１は、ヒドリド又は低級アルキルであり；
ｍ及びｎは、それぞれ独立に、１から４までの整数であり；
ｒ、ｔ、ｕ及びｖは、それぞれ独立に、０から２までの整数であり；
ｐは、１から３までの整数であり；
ａ、ｂ、ｃ及びｄは、それぞれ独立に、０から３までの整数であり；
Ｔは、ヒドリド、線状又は分枝低級アルキル、アルコキシ、オキソ、ハロ、ハロアルキル、低級アルケニル、低級アルキニル及びシアノから選択された１つ又は複数の基から選択され；
Ｒ１は、ヒドリド、線状又は分枝低級アルキル、ハロアルキル、アルキルシクロアルキル、アルキルシクロアルケニル及びアルコキシカルボニルから選択され；
Ｒ２は、線状又は分枝低級アルキル及びベンジルから選択され；
Ｒ３は、低級アルキル、アシルアミノアルキル、ベンジル、ナフチルメチル、アリール、及びフェニル部分がハロ又は低級アルキル或いはその両方によって置換されたベンジルから選択され；
Ｒ４及びＲ５は、それぞれ独立に、ヒドリド又は低級アルキルから選択され；
Ｒ６は、置換又は非置換のシクロアルキル、フェニル、シクロアルキルアルキル及びフェニルアルキルから選択され、これらの基はいずれも、アルキル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、低級アルケニル、低級アルキニル及びシアノから選択された１つ又は複数の基で置換されていてもよく；
Ｒ７及びＲ８は、それぞれ独立に、ヒドリド、低級アルキル、シクロアルキル、フェニル、ベンジル、ナフチル及びナフチルメチル基から選択され、これらのうち置換可能な位置を有する基はいずれも、任意選択で、低級アルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、シアノ及びフェニルのうちの１つ又は複数の基で置換されていてもよく、
ただし、Ｒ７及びＲ８の少なくとも１つはアリール基であり；
【化８４】
2005519874.tif 000200
式中、
Ｒ１及びＲ１１は、それぞれ独立に、ヒドリド、アルキル、アルキルアミノアルキル及びフェニルから選択され；
ｎは、０から５までの整数のなかから選択された整数であり；
ｘは、０から２までの整数のなかから選択された整数であり；
ｆは、０又は１から選択された整数であり；
Ｒ２は、ヒドリド及びアルキルから選択され；
Ｒ３は、ヒドリド、シクロアルキルアルキル、アラルキル及びハロアラルキルから選択された基であり；
Ｒ４及びＲ６は、それぞれ独立に、ヒドリド及びメチルから選択され；
Ｒ５は、３個から約１２個までの炭素原子を含むシクロアルキルアルキル基から選択され；
Ｒ７は、アルキル、シクロアルキルアルキル及びアラルキルから選択された基であり；
Ｒ８は、ヒドリド、アルキル、ヒドロキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アルケニル及びハロアルケニルから選択された基であり；
Ｒ９及びＲ１０は、それぞれ独立に、ヒドリド、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アルキルアシル、アリール、アラルキル、ハロアリール及びハロアラルキルから選択され；
前記Ｒ１からＲ１１のうち置換可能な位置を有する基はいずれも、アルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ハロ、アルコキシ、アルコキシアルキル及びアルケニルから選択された１つ又は複数の基で置換されていてもよく；或いは、薬剤として許容される式（ＩＶ）の塩であり、
【化８５】
2005519874.tif 000201
式中、
Ａは、ＣＯ及びＳＯ２から選択され；
Ｘは、酸素原子及びメチレンから選択され；
Ｇは、Ｂ又は
【化８６】
2005519874.tif 000202
から選択され、式中、
Ｒ１は、ヒドリド及びアルキルから選択され；
Ｂは、５個から１０個の環原子からなり、そのうちの２つが窒素原子である飽和複素環式の環系であり、前記環系は、単環式又は二環式であってよく、ベンゼン又はシクロヘキサン環に縮合していてもよく、ここで、
式Ｖの構造主鎖またはＧに関して先に説明した前記構造へのＢの結合点は、Ｂの前記複素環式環系上の置換可能な任意の位置への結合を介することができ、Ｂの置換可能な位置はいずれも、任意選択で、アルキル、アルコキシ、アルケニル、アセチル、アルキニル、ハロ、トリフルオロメチル、オキソ、シアノ及びフェニルから選択された１つ又は複数の基で置換されていてもよく、前記複素環式の環窒素原子は、酸素と結合してＮ−オキシドを形成していてもよく；
Ｒ２は、アルキル、シクロアルキルアルキル、アシルアミノアルキル、フェニルアルキル及びナフチルアルキルから選択され、前記フェニルアルキル、シクロアルキルアルキル及びナフチルアルキル基の環部分はいずれも、ハロ、ｋ  ヒドロキシ、アルコキシ及びアルキルから選択された１つ又は複数の基によって置換されていてもよく；
Ｒ３及びＲ５は、それぞれ独立に、ヒドリド及びアルキルから選択され；
Ｒ４は、
【化８７】
2005519874.tif 000203
であり；式中、
Ｖは、ヒドリド、アルキル、ベンジル及びフェニルから選択され；
Ｒ１３及びＲ１４はそれぞれ、アルキル、シクロアルキルアルキル及びフェニルアルキルから独立に選択された基であり、これらの基はいずれも、アルキル、ヒドロキシ及びアルコキシから選択された１つ又は複数の基で置換されていてもよく；
ｐは、０から５までの整数のなかから選択された整数であり；
ｑは、０から５までの整数のなかから選択された整数であり；
ｎは、０から５までの整数のなかから選択された整数であり；
Ｒ７は、ヒドリド、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヒドロキシアルキル及びアルケニルから選択され；或いは、薬剤として許容される式（Ｖ）の塩であり、
【化８８】
2005519874.tif 000204
式中、
Ｘは、酸素原子、メチレン及びＮＲ１０から選択され、このうち
Ｒ１０は、ヒドリド、アルキル及びベンジルから選択され；
Ｒ１は、アルキル、シクロアルキル、アルキルアシル、ハロアルキルアシル、フェニル、複素環式アルキル、ジアルキルアミノアルキル、ベンジル、ナフチル及びナフチルメチルから選択され、これらのうち置換可能な位置を有する基はいずれも、任意選択で、アルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、シアノ及びフェニルから選択された１つ又は複数の基で置換されていてもよく；
Ｒ２は、ヒドリド、アルキル、アルキルアミノアルキル、アルキルアシルアミノアルキル、ベンジル及びシクロアルキルから選択され；
Ｒ３は、アルキル、アシルアミノアルキル、フェニルアルキル、ナフチルメチル、アリール及び複素環式アルキルから選択され、ここで、
前記フェニルアルキル、ナフチルメチル、アリール及び複素環式アルキルの芳香環部分はいずれも、１つ又は複数のハロ又はアルキル或いはその両方によって置換されていてもよく；
Ｒ４及びＲ６は、それぞれ独立に、ヒドリド、アルキル、ベンジル及びシクロアルキルから選択され；
Ｒ７は、置換又は非置換のシクロアルキル、フェニル、シクロアルキルアルキル及びフェニルアルキルから選択され、これらの基はいずれも、アルキル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、アルケニル、アルキニル及びシアノから選択された１つ又は複数の基で置換されていてもよく；
Ｒ８は、ヒドリド、アルキル、ハロアルキル、アルキルシクロアルキル、アルキルシクロアルケニル及びアルコキシカルボニルから選択され；
Ｒ９及びＲ１１は、それぞれ独立に、ヒドリド、アルキル、アルキルアミノアルキル及びフェニルから選択され；
ｍは、０から１までの整数であり；
ｎは、１から５までの整数のなかから選択された整数であり、
ただし、ｍが０の場合に、Ｒ５は、ヒドリド、アルキル、ベンジル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アルキルチオアルキル、複素環式アルキル、スルホニル複素環式アルキル及びアシル複素環式アルキルから選択され；
さらに、ｍが１の場合に、Ｒ５は、ヒドリド、アルキル、ベンジル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アルコキシアルキル、アルキルチオアルキル及びイミダゾールメチルから選択され；或いは、薬剤として許容される式（ＶＩ）の塩であり、
【化８９】
2005519874.tif 000205
式中、
Ｘは、ヒドリド、低級アルキル、アルコキシ、アルキルアミノ、ベンジルオキシカルボニル、フェニル、及びハロ、メトキシ、ヒドロキシ、アルキル、アミノ、アミノアルキル、トリフルオロメチルのうちの１つ又は複数の基で置換されたフェニル、並びに
【化９０】
2005519874.tif 000206
から選択され、式中、
Ｙ及びＱは、ＣＨ２、ＣＨ−ＯＲ１０、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２及びＮＲ１１から選択され、このうち、
Ｒ１０は、ヒドリド又は低級アルキルから選択され、
Ｒ１１は、ヒドリド、フェニル及びＯ＝ＣＲ１２から選択され；ここで、
Ｒ１２は、ヒドリド又は低級アルキルから選択され；
ｗは、ＮＲ１３及びＣＨ２から選択され；このうち、
Ｒ１３は、ヒドリド及び低級アルキルから選択され；
ｍ及びｎは、それぞれ独立に、１から４までの整数であり；
ｒ、ｔ、ｕ及びｖは、それぞれ独立に、０から２までの整数であり；
ｐは、１から３までの整数であり；
ａ、ｂ、ｃ及びｄは、それぞれ独立に、０から３までの整数であり；
Ｔは、ヒドリド、線状又は分枝低級アルキル、アルコキシ、オキソ、ハロ、ハロアルキル、低級アルケニル、低級アルキニル及びシアノから選択された１つ又は複数の基から選択され；
Ｒ１は、ヒドリド、線状又は分枝低級アルキル、ハロアルキル、アルキルシクロアルキル、アルキルシクロアルケニル及びアルコキシカルボニルから選択され；
Ｒ２は、線状又は分枝低級アルキル、イミダゾールメチル及びベンジルから選択され；
Ｒ３は、低級アルキル、アシルアミノアルキル、ベンジル、ナフチルメチル、アリール、及びフェニル部分がハロ又は低級アルキル或いはその両方によって置換されたベンジルから選択され；
Ｒ４及びＲ５は、それぞれ独立に、ヒドリド又は低級アルキルから選択され；
Ｒ６は、ヒドリド又はフェニルから選択され；
Ｒ７は、置換又は非置換のシクロアルキル、フェニル、シクロアルキルアルキル及びフェニルアルキルから選択され、これらの基はいずれも、アルキル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、低級アルケニル、低級アルキニル及びシアノから選択された１つ又は複数の基よって置換されていてもよく；
Ｒ８及びＲ９は、それぞれ独立に、ヒドリド、低級アルキル、シクロアルキル、フェニル、ベンジル、ナフチル及びナフチルメチル基から選択され、これらのうち置換可能な位置を有する基はいずれも、任意選択で、低級アルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、シアノ及びフェニルのうちの１つ又は複数の基で置換されていてもよく、
ただし、Ｒ８及びＲ９の少なくとも１つはアリール基であり；
【化９１】
2005519874.tif 000207
式中、
Ｘは次式から選択され、
【化９２】
2005519874.tif 000208
式中、
Ｙ及びＱは、ＣＨ２、ＣＨ−Ｏ−Ｒ９、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２及びＮＲ１０から選択され、このうち、
Ｒ９は、ヒドリド又は低級アルキルであり、
Ｒ１０は、ヒドリド、フェニル及びＯ＝ＣＲ１１から選択され、ここで、
Ｒ１１は、ヒドリド又は低級アルキルであり；
ｍ及びｎは、それぞれ独立に、１から４までの整数であり；
ｒ、ｔ、ｕ及びｖは、それぞれ独立に、０から２までの整数であり；
ｐは、１から３までの整数であり；
ａ、ｂ、ｃ及びｄは、それぞれ独立に、０から３までの整数であり；
Ｔは、ヒドリド、線状又は分枝低級アルキル、アルコキシ、オキソ、ハロ、ハロアルキル、低級アルケニル、低級アルキニル及びシアノから選択された１つ又は複数の基から選択され；
Ａは、Ｏ及びＳから選択され；
Ｒ１は、ヒドリド、線状又は分枝低級アルキル、ハロアルキル、アルキルシクロアルキル、アルキルシクロアルケニル及びアルコキシカルボニルから選択され；
Ｒ２は、線状又は分枝低級アルキル及びベンジルから選択され；
Ｒ３は、低級アルキル、アシルアミノアルキル、ベンジル、ナフチルメチル、アリール、及びフェニル部分がハロ又は低級アルキル或いはその両方によって置換されたベンジルから選択され；
Ｒ４及びＲ５は、それぞれ独立に、ヒドリド又は低級アルキルから選択され；
Ｒ６は、置換又は非置換のシクロアルキル、フェニル、シクロアルキルアルキル及びフェニルアルキルから選択され、これらの基はいずれも、アルキル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、低級アルケニル、低級アルキニル及びシアノから選択された１つ又は複数の基よって置換されていてもよく；
Ｒ７及びＲ８は、それぞれ独立に、ヒドリド、低級アルキル、シクロアルキル、フェニル、ベンジル、ナフチル及びナフチルメチル基から選択され、これらのうち置換可能な位置を有する基はいずれも、任意選択で、低級アルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、シアノ及びフェニルのうちの１つ又は複数の基で置換されていてもよく、
ただし、Ｒ７及びＲ８の少なくとも１つはアリール基であり；或いは、薬剤として許容される式（ＶＩＩＩ）の塩であり、
【化９３】
2005519874.tif 000209
式中、
Ｘは、酸素原子、メチレン及び＞ＮＲ１３から選択され、このうち、
ＮＲ１３は、ヒドリド、アルキル及びベンジルから選択され；
Ｒ９及びＲ１０は、それぞれ独立に、ヒドリド、アルキル、シクロアルキル、アルコキシカルボニル、ベンジルオキシカルボニル、低級アルカノイル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキルアミノアルキル、ハロアルキルアシル、フェニル、ベンジル、複素環式アルキル、ナフチル及びナフチルメチルから選択され、これらのうち置換可能な位置を有する基はいずれも、任意選択で、アルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、シアノ及びフェニルから選択された１つ又は複数の基で置換することができ；ここで、
Ｒ９とＲ１０は互いに結合して、窒素、酸素及び硫黄から選択された１つ又は２つのヘテロ原子を環原子として有する複素環を形成することができ、この複素環は、４個から１０個の環原子を有し、式ＩＸのＲ９及びＲ１０が結合した窒素原子を環原子として含み；
Ｒ１及びＲ２は、それぞれ独立に、ヒドリド、アルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、アルキルアシルアミノアルキル、ベンジル及びシクロアルキルから選択され
Ｒ３は、アルキル、アシルアミノアルキル、フェニルアルキル、ナフチルメチル、シクロアルキルアルキル、アリール及び複素環式アルキルから選択され、前記フェニルアルキル、ナフチルメチル、アリール及び複素環式アルキルの芳香環部分はいずれも、１つ又は複数のハロ又はアルキル或いはその両方によって置換することができ；
Ｒ４及びＲ６は、それぞれ独立に、ヒドリド、アルキル、ベンジル及びシクロアルキルから選択され
Ｒ７は、置換又は非置換のシクロアルキル、フェニル、シクロアルキルアルキル及びフェニルアルキルから選択され、これらの基はいずれも、アルキル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、アルケニル、アルキニル及びシアノから選択された１つ又は複数の基で置換されていてもよく；
Ｒ８は、ヒドリド、アルキル、ハロアルキル、アルキルシクロアルキル、アルキルシクロアルケニル、アルコキシカルボニル、−ＣＯＯＲ１６及び−ＣＨ（ＯＨ）Ｒ１６から選択され、ここで、
ヒドロキシル基を有する炭素はＳ配置をとり；
Ｒ１６は、ヒドリド、アルキル、ハロアルキル、アルキルシクロアルキル、アルキルシクロアルケニル及びアルコキシカルボニルから選択され；
Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１４、Ｒ１５は、それぞれ独立に、ヒドリド、アルキル、アルキルアミノアルキル及びフェニルから選択され；
ｍは、０又は１であり；
ｎ及びｐは、それぞれ独立に、０から５までの整数のなかから選択された整数であり；
ただし、ｍが０の場合に、Ｒ５は、ヒドリド、アルキル、ベンジル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アルキルチオアルキル、複素環式アルキル、スルホニル複素環式アルキル及びアシル複素環式アルキルから選択され；
さらに、ｍが１のときに、Ｒ５は、ヒドリド、アルキル、ベンジル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アルコキシアルキル、アルキルチオアルキル及びイミダゾールメチルから選択され；
【化９４】
2005519874.tif 000210
式中、
Ｒ１は、アルキル、トリフルオロメチル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、ハロアリール、アラルキル及びハロアラルキルから選択された基であり；
ｘは、０、１及び２から選択された数であり；
ｎは、０及び１から選択された数であり；
Ｒ２は、ヒドリド及びアルキルから選択され；
Ｒ３は、ヒドリド、シクロアルキルアルキル、アラルキル及びハロアラルキルから選択された基であり；
Ｒ４及びＲ６は、それぞれ独立に、ヒドリド及びメチルから選択され；
Ｒ５は、１個から約４個の炭素原子を含む線状及び分枝アルキル基から選択され；
Ｒ７は、アルキル、シクロアルキルアルキル及びアラルキルから選択された基であり；
Ｒ８は、ヒドリド、アルキル、ヒドロキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アルケニル、アルケニルアルキル及びハロアルケニルから選択された基であり；かつ
前記Ｒ１からＲ８のうち置換可能な位置を有する基はいずれも、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル及びアルケニルから選択された１つ又は複数の基で置換されていてもよく；或いは薬剤として許容される式（Ｘ）の塩である
組成物。
【請求項１７】
アミロイド前駆体タンパク質（ＡＰＰ）アイソタイプが、前記ＡＰＰアイソタイプ中の切断を受けやすい部位で切断されるのを阻害する組成物であって、切断阻害有効量の次式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）又は（Ｘ）の化合物又は薬剤として許容されるその塩を含む組成物であって：
【化９５】
2005519874.tif 000211
式中、
Ａは、メチレン、ＣＯ、ＳＯ及びＳＯ２から選択され；
Ｘは、酸素原子、メチレン及び
【化９６】
2005519874.tif 000212
から選択され；式中、
Ｒ１０は、ヒドリド、アルキル及びベンジルから選択され；
Ｒ１及びＲ９は、それぞれ独立に、ヒドリド、アルキル、シクロアルキル、アルコキシアシル、ハロアルキル、アルコキシカルボニル、ベンジルオキシカルボニル、低級アルカノイルハロアルキルアシル、フェニル、ベンジル、ナフチル及びナフチルメチルから選択され、これらのうち置換可能な位置を有する基はいずれも、任意選択で、アルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、シアノ及びフェニルから選択された１つ又は複数の基で置換されていてもよく、Ｒ１及びＲ９が結合した窒素原子は、酸素と結合してＮ−オキシドを形成していてもよく；
Ｒ２は、ヒドリド、アルキル、ジアルキルアミノアルキル、アルキルアシルアミノアルキル、ベンジル及びシクロアルキルから選択され；
Ｒ３は、アルキル、シクロアルキルアルキル、アシルアミノアルキル、フェニルアルキル、ナフチルメチル、アリール、複素環式アルキル及び複素環式シクロアルキルから選択され、前記フェニルアルキル、ナフチルメチル、アリール、複素環式アルキル及び複素環式シクロアルキル基の環状部分はいずれも、ハロ、ヒドロキシ、アルコキシ及びアルキルから選択された１つ又は複数の基によって置換されていてもよく；
Ｒ４及びＲ６は、それぞれ独立に、ヒドリド、アルキル、ベンジル及びシクロアルキルから選択され；
Ｒ５は、
【化９７】
2005519874.tif 000213
から選択され、式中、
Ｖは、ヒドリド、アルキル、シクロアルキル、ハロアルキル、ベンジル及びフェニルから選択され；
Ｒ１３及びＲ１４はそれぞれ、ヒドリド、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、フェニル、複素環、複素環式アルキル及び複素環式シクロアルキルから独立に選択された基であり；
Ｒ７は、置換又は非置換のアルキル、シクロアルキル、フェニル、シクロアルキルアルキル及びフェニルアルキルから選択され、これらの基はいずれも、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、アルケニル、アルキニル及びシアノから選択された１つ又は複数の基で置換されていてもよく；
Ｒ８は、ヒドリド、アルキル、ハロアルキル、アルキルシクロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヒドロキシアルキル、アルケニル、アルキルシクロアルケニル及びアルコキシカルボニルから選択され；
Ｒ１１及びＲ１２は、それぞれ独立に、ヒドリド、アルキル、ハロアルキオル、ジアルキルアミノ及びフェニルから選択され；
ｍは０又は１であり；
ｎは、０から５までの整数のなかから選択された整数であり；
ｐは、０から５までの整数のなかから選択された整数であり；
ｑは、０から５までの整数のなかから選択された整数であり；或いは、薬剤として許容される式（Ｉ）の塩であり、
【化９８】
2005519874.tif 000214
式中、
Ｒ１は、次式の基を含むアリール、アラルキル、ヘテロアリール及びヘテロアラルキルから選択され、
【化９９】
2005519874.tif 000215
式中、
Ｘは、Ｏ、Ｓ、アルキルアミノ及びＮＨから選択され；
Ｙ及びＺは、それぞれ独立に、低級アルキル、ヒドロキシ、ハロ、アルコキシ、カルボキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリール、スフヒドリル及びチオアルキルから選択され；
ＱはＯ及びＳから選択され
Ｔ及びＡは、それぞれ独立に、Ｎ及びＣＨから選択され；
ｎは、０から５までの整数のなかから選択された整数であり；
Ｒ８及びＲ９は、それぞれ独立に、ヒドリド、アルキル、フェニルアルキル、シクロアルキル、複素環式アルキル及びフェニルから選択され；
Ｒ８とＲ９は一緒になって、３個から約８個までの環原子からなるシクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル又は複素環を形成していてもよく、複素環は、酸素原子、硫黄原子及び＞ＮＨから選択されたヘテロ環原子を含み；
Ｒ２及びＲ４は、それぞれ独立に、ヒドリド及び低級アルキルから選択され；
Ｒ３は、ヒドリド、アルキル、ベンジル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アルコキシアルキル、アルキルチオアルキル及びイミダゾールメチルから選択され；
Ｒ５は、シクロアルキル、フェニル、低級アルキル、シクロアルキルアルキル及びフェニルアルキルから選択され；
Ｒ６は、ヒドリド、ヒドロキシ、アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、低級アルキル及びシクロアルキルから選択され；
Ｒ７は、ヒドリド、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキルアルキル、アルキルシクロアルキル、アルキルシクロアルケニル及びアルコキシカルボニルから選択され；
Ｒ６とＲ７は互いに結合して、３個から約８個までの環原子からなる炭素環又は複素環を形成していてもよく、複素環は、酸素原子、硫黄原子及びＮＨから選択されたヘテロ環原子を含み；
前記Ｒ１からＲ９のうち置換可能な位置を有する置換基はいずれも、アルキル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、アルケニル、アルキニル及びシアノから選択された１つ又は複数の基で置換されていてもよく；或いは、薬剤として許容される式（ＩＩ）の塩であり、
【化１００】
2005519874.tif 000216
式中、
Ｘは、次式から選択され、
【化１０１】
2005519874.tif 000217
式中、
Ｙ及びＱは、ＣＨ２、ＣＨ−Ｏ−Ｒ９、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２及びＮＲ１０から選択され、このうち、
Ｒ９は、ヒドリド又は低級アルキルであり、
Ｒ１０は、ヒドリド、フェニル及びＯ＝ＣＲ１１から選択され、ここで、
Ｒ１１は、ヒドリド又は低級アルキルであり；
ｍ及びｎは、それぞれ独立に、１から４までの整数であり；
ｒ、ｔ、ｕ及びｖは、それぞれ独立に、０から２までの整数であり；
ｐは、１から３までの整数であり；
ａ、ｂ、ｃ及びｄは、それぞれ独立に、０から３までの整数であり；
Ｔは、ヒドリド、線状又は分枝低級アルキル、アルコキシ、オキソ、ハロ、ハロアルキル、低級アルケニル、低級アルキニル及びシアノから選択された１つ又は複数の基から選択され；
Ｒ１は、ヒドリド、線状又は分枝低級アルキル、ハロアルキル、アルキルシクロアルキル、アルキルシクロアルケニル及びアルコキシカルボニルから選択され；
Ｒ２は、線状又は分枝低級アルキル及びベンジルから選択され；
Ｒ３は、低級アルキル、アシルアミノアルキル、ベンジル、ナフチルメチル、アリール、及びフェニル部分がハロ又は低級アルキル或いはその両方によって置換されたベンジルから選択され；
Ｒ４及びＲ５は、それぞれ独立に、ヒドリド又は低級アルキルから選択され；
Ｒ６は、置換又は非置換のシクロアルキル、フェニル、シクロアルキルアルキル及びフェニルアルキルから選択され、これらの基はいずれも、アルキル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、低級アルケニル、低級アルキニル及びシアノから選択された１つ又は複数の基で置換されていてもよく；
Ｒ７及びＲ８は、それぞれ独立に、ヒドリド、低級アルキル、シクロアルキル、フェニル、ベンジル、ナフチル及びナフチルメチル基から選択され、これらのうち置換可能な位置を有する基はいずれも、任意選択で、低級アルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、シアノ及びフェニルのうちの１つ又は複数の基で置換されていてもよく、
ただし、Ｒ７及びＲ８の少なくとも１つはリール基であり；
【化１０２】
2005519874.tif 000218
式中、
Ｒ１及びＲ１１は、それぞれ独立に、ヒドリド、アルキル、アルキルアミノアルキル及びフェニルから選択され；
ｎは、０から５までの整数のなかから選択された整数であり；
ｘは、０から２までの整数のなかから選択された整数であり；
ｆは、０又は１から選択された整数であり；
Ｒ２は、ヒドリド及びアルキルから選択され；
Ｒ３は、ヒドリド、シクロアルキルアルキル、アラルキル及びハロアラルキルから選択された基であり；
Ｒ４及びＲ６は、それぞれ独立に、ヒドリド及びメチルから選択され；
Ｒ５は、３個から約１２個までの炭素原子を含むシクロアルキルアルキル基から選択され；
Ｒ７は、アルキル、シクロアルキルアルキル及びアラルキルから選択された基であり；
Ｒ８は、ヒドリド、アルキル、ヒドロキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アルケニル及びハロアルケニルから選択された基であり；
Ｒ９及びＲ１０は、それぞれ独立に、ヒドリド、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アルキルアシル、アリール、アラルキル、ハロアリール及びハロアラルキルから選択され；
前記Ｒ１からＲ１１のうち置換可能な位置を有する基はいずれも、アルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ハロ、アルコキシ、アルコキシアルキル及びアルケニルから選択された１つ又は複数の基で置換されていてもよく；或いは、薬剤として許容される式（ＩＶ）の塩であり、
【化１０３】
2005519874.tif 000219
式中、
Ａは、ＣＯ及びＳＯ２から選択され；
Ｘは、酸素原子及びメチレンから選択され；
Ｇは、Ｂ又は
【化１０４】
2005519874.tif 000220
から選択され、式中、
Ｒ１は、ヒドリド及びアルキルから選択され；
Ｂは、５個から１０個の環原子からなり、そのうちの２つが窒素原子である飽和複素環式の環系であり、前記環系は、単環式又は二環式であってよく、ベンゼン又はシクロヘキサン環に縮合していてもよく、ここで、
式Ｖの構造主鎖またはＧに関して先に説明した前記構造へのＢの結合点は、Ｂの前記複素環式環系上の置換可能な任意の位置への結合を介することができ、Ｂの置換可能な位置はいずれも、任意選択で、アルキル、アルコキシ、アルケニル、アセチル、アルキニル、ハロ、トリフルオロメチル、オキソ、シアノ及びフェニルから選択された１つ又は複数の基で置換されていてもよく、前記複素環式の環窒素原子は、酸素と結合してＮ−オキシドを形成していてもよく；
Ｒ２は、アルキル、シクロアルキルアルキル、アシルアミノアルキル、フェニルアルキル及びナフチルアルキルから選択され、前記フェニルアルキル、シクロアルキルアルキル及びナフチルアルキル基の環部分はいずれも、ハロ、ｋ  ヒドロキシ、アルコキシ及びアルキルから選択された１つ又は複数の基によって置換されていてもよく；
Ｒ３及びＲ５は、それぞれ独立に、ヒドリド及びアルキルから選択され；
Ｒ４は、
【化１０５】
2005519874.tif 000221
であり；式中、
Ｖは、ヒドリド、アルキル、ベンジル及びフェニルから選択され；
Ｒ１３及びＲ１４はそれぞれ、アルキル、シクロアルキルアルキル及びフェニルアルキルから独立に選択された基であり、これらの基はいずれも、アルキル、ヒドロキシ及びアルコキシから選択された１つ又は複数の基で置換されていてもよく；
ｐは、０から５までの整数のなかから選択された整数であり；
ｑは、０から５までの整数のなかから選択された整数であり；
ｎは、０から５までの整数のなかから選択された整数であり；
Ｒ７は、ヒドリド、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヒドロキシアルキル及びアルケニルから選択され；或いは、薬剤として許容される式（Ｖ）の塩であり、
【化１０６】
2005519874.tif 000222
式中、
Ｘは、酸素原子、メチレン及びＮＲ１０から選択され、このうち
Ｒ１０は、ヒドリド、アルキル及びベンジルから選択され；
Ｒ１は、アルキル、シクロアルキル、アルキルアシル、ハロアルキルアシル、フェニル、複素環式アルキル、ジアルキルアミノアルキル、ベンジル、ナフチル及びナフチルメチルから選択され、これらのうち置換可能な位置を有する基はいずれも、任意選択で、アルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、シアノ及びフェニルから選択された１つ又は複数の基で置換されていてもよく；
Ｒ２は、ヒドリド、アルキル、アルキルアミノアルキル、アルキルアシルアミノアルキル、ベンジル及びシクロアルキルから選択され；
Ｒ３は、アルキル、アシルアミノアルキル、フェニルアルキル、ナフチルメチル、アリール及び複素環式アルキルから選択され、ここで、
前記フェニルアルキル、ナフチルメチル、アリール及び複素環式アルキルの芳香環部分はいずれも、１つ又は複数のハロ又はアルキル或いはその両方によって置換されていてもよく；
Ｒ４及びＲ６は、それぞれ独立に、ヒドリド、アルキル、ベンジル及びシクロアルキルから選択され；
Ｒ７は、置換又は非置換のシクロアルキル、フェニル、シクロアルキルアルキル及びフェニルアルキルから選択され、これらの基はいずれも、アルキル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、アルケニル、アルキニル及びシアノから選択された１つ又は複数の基で置換されていてもよく；
Ｒ８は、ヒドリド、アルキル、ハロアルキル、アルキルシクロアルキル、アルキルシクロアルケニル及びアルコキシカルボニルから選択され；
Ｒ９及びＲ１１は、それぞれ独立に、ヒドリド、アルキル、アルキルアミノアルキル及びフェニルから選択され；
ｍは、０から１までの整数であり；
ｎは、１から５までの整数のなかから選択された整数であり、
ただし、ｍが０の場合に、Ｒ５は、ヒドリド、アルキル、ベンジル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アルキルチオアルキル、複素環式アルキル、スルホニル複素環式アルキル及びアシル複素環式アルキルから選択され；
さらに、ｍが１の場合に、Ｒ５は、ヒドリド、アルキル、ベンジル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アルコキシアルキル、アルキルチオアルキル及びイミダゾールメチルから選択され；或いは、薬剤として許容される式（ＶＩ）の塩であり、
【化１０７】
2005519874.tif 000223
式中、
Ｘは、ヒドリド、低級アルキル、アルコキシ、アルキルアミノ、ベンジルオキシカルボニル、フェニル、及びハロ、メトキシ、ヒドロキシ、アルキル、アミノ、アミノアルキル、トリフルオロメチルのうちの１つ又は複数の基で置換されたフェニル、並びに
【化１０８】
2005519874.tif 000224
から選択され、式中、
Ｙ及びＱは、ＣＨ２、ＣＨ−ＯＲ１０、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２及びＮＲ１１から選択され、このうち、
Ｒ１０は、ヒドリド又は低級アルキルから選択され、
Ｒ１１は、ヒドリド、フェニル及びＯ＝ＣＲ１２から選択され；ここで、
Ｒ１２は、ヒドリド又は低級アルキルから選択され；
ｗは、ＮＲ１３及びＣＨ２から選択され；このうち、
Ｒ１３は、ヒドリド及び低級アルキルから選択され；
ｍ及びｎは、それぞれ独立に、１から４までの整数であり；
ｒ、ｔ、ｕ及びｖは、それぞれ独立に、０から２までの整数であり；
ｐは、１から３までの整数であり；
ａ、ｂ、ｃ及びｄは、それぞれ独立に、０から３までの整数であり；
Ｔは、ヒドリド、線状又は分枝低級アルキル、アルコキシ、オキソ、ハロ、ハロアルキル、低級アルケニル、低級アルキニル及びシアノから選択された１つ又は複数の基から選択され；
Ｒ１は、ヒドリド、線状又は分枝低級アルキル、ハロアルキル、アルキルシクロアルキル、アルキルシクロアルケニル及びアルコキシカルボニルから選択され；
Ｒ２は、線状又は分枝低級アルキル、イミダゾールメチル及びベンジルから選択され；
Ｒ３は、低級アルキル、アシルアミノアルキル、ベンジル、ナフチルメチル、アリール、及びフェニル部分がハロ又は低級アルキル或いはその両方によって置換されたベンジルから選択され；
Ｒ４及びＲ５は、それぞれ独立に、ヒドリド又は低級アルキルから選択され；
Ｒ６は、ヒドリド又はフェニルから選択され；
Ｒ７は、置換又は非置換のシクロアルキル、フェニル、シクロアルキルアルキル及びフェニルアルキルから選択され、これらの基はいずれも、アルキル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、低級アルケニル、低級アルキニル及びシアノから選択された１つ又は複数の基よって置換されていてもよく；
Ｒ８及びＲ９は、それぞれ独立に、ヒドリド、低級アルキル、シクロアルキル、フェニル、ベンジル、ナフチル及びナフチルメチル基から選択され、これらのうち置換可能な位置を有する基はいずれも、任意選択で、低級アルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、シアノ及びフェニルのうちの１つ又は複数の基で置換されていてもよく、
ただし、Ｒ８及びＲ９の少なくとも１つはアリール基であり；
【化１０９】
2005519874.tif 000225
式中、
Ｘは次式から選択され、
【化１１０】
2005519874.tif 000226
式中、
Ｙ及びＱは、ＣＨ２、ＣＨ−Ｏ−Ｒ９、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２及びＮＲ１０から選択され、このうち、
Ｒ９は、ヒドリド又は低級アルキルであり、
Ｒ１０は、ヒドリド、フェニル及びＯ＝ＣＲ１１から選択され、ここで、
Ｒ１１は、ヒドリド又は低級アルキルであり；
ｍ及びｎは、それぞれ独立に、１から４までの整数であり；
ｒ、ｔ、ｕ及びｖは、それぞれ独立に、０から２までの整数であり；
ｐは、１から３までの整数であり；
ａ、ｂ、ｃ及びｄは、それぞれ独立に、０から３までの整数であり；
Ｔは、ヒドリド、線状又は分枝低級アルキル、アルコキシ、オキソ、ハロ、ハロアルキル、低級アルケニル、低級アルキニル及びシアノから選択された１つ又は複数の基から選択され；
Ａは、Ｏ及びＳから選択され；
Ｒ１は、ヒドリド、線状又は分枝低級アルキル、ハロアルキル、アルキルシクロアルキル、アルキルシクロアルケニル及びアルコキシカルボニルから選択され；
Ｒ２は、線状又は分枝低級アルキル及びベンジルから選択され；
Ｒ３は、低級アルキル、アシルアミノアルキル、ベンジル、ナフチルメチル、アリール、及びフェニル部分がハロ又は低級アルキル或いはその両方によって置換されたベンジルから選択され；
Ｒ４及びＲ５は、それぞれ独立に、ヒドリド又は低級アルキルから選択され；
Ｒ６は、置換又は非置換のシクロアルキル、フェニル、シクロアルキルアルキル及びフェニルアルキルから選択され、これらの基はいずれも、アルキル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、低級アルケニル、低級アルキニル及びシアノから選択された１つ又は複数の基よって置換されていてもよく；
Ｒ７及びＲ８は、それぞれ独立に、ヒドリド、低級アルキル、シクロアルキル、フェニル、ベンジル、ナフチル及びナフチルメチル基から選択され、これらのうち置換可能な位置を有する基はいずれも、任意選択で、低級アルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、シアノ及びフェニルのうちの１つ又は複数の基で置換されていてもよく、
ただし、Ｒ７及びＲ８の少なくとも１つはアリール基であり；或いは、薬剤として許容される式（ＶＩＩＩ）の塩であり、
【化１１１】
2005519874.tif 000227
式中、
Ｘは、酸素原子、メチレン及び＞ＮＲ１３から選択され、このうち、
ＮＲ１３は、ヒドリド、アルキル及びベンジルから選択され；
Ｒ９及びＲ１０は、それぞれ独立に、ヒドリド、アルキル、シクロアルキル、アルコキシカルボニル、ベンジルオキシカルボニル、低級アルカノイル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキルアミノアルキル、ハロアルキルアシル、フェニル、ベンジル、複素環式アルキル、ナフチル及びナフチルメチルから選択され、これらのうち置換可能な位置を有する基はいずれも、任意選択で、アルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、シアノ及びフェニルから選択された１つ又は複数の基で置換することができ；ここで、
Ｒ９とＲ１０は互いに結合して、窒素、酸素及び硫黄から選択された１つ又は２つのヘテロ原子を環原子として有する複素環を形成することができ、この複素環は、４個から１０個の環原子を有し、式ＩＸのＲ９及びＲ１０が結合した窒素原子を環原子として含み；
Ｒ１及びＲ２は、それぞれ独立に、ヒドリド、アルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、アルキルアシルアミノアルキル、ベンジル及びシクロアルキルから選択され
Ｒ３は、アルキル、アシルアミノアルキル、フェニルアルキル、ナフチルメチル、シクロアルキルアルキル、アリール及び複素環式アルキルから選択され、前記フェニルアルキル、ナフチルメチル、アリール及び複素環式アルキルの芳香環部分はいずれも、１つ又は複数のハロ又はアルキル或いはその両方によって置換することができ；
Ｒ４及びＲ６は、それぞれ独立に、ヒドリド、アルキル、ベンジル及びシクロアルキルから選択され
Ｒ７は、置換又は非置換のシクロアルキル、フェニル、シクロアルキルアルキル及びフェニルアルキルから選択され、これらの基はいずれも、アルキル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、アルケニル、アルキニル及びシアノから選択された１つ又は複数の基で置換されていてもよく；
Ｒ８は、ヒドリド、アルキル、ハロアルキル、アルキルシクロアルキル、アルキルシクロアルケニル、アルコキシカルボニル、−ＣＯＯＲ１６及び−ＣＨ（ＯＨ）Ｒ１６から選択され、ここで、
ヒドロキシル基を有する炭素はＳ配置をとり；
Ｒ１６は、ヒドリド、アルキル、ハロアルキル、アルキルシクロアルキル、アルキルシクロアルケニル及びアルコキシカルボニルから選択され；
Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１４、Ｒ１５は、それぞれ独立に、ヒドリド、アルキル、アルキルアミノアルキル及びフェニルから選択され；
ｍは、０又は１であり；
ｎ及びｐは、それぞれ独立に、０から５までの整数のなかから選択された整数であり；
ただし、ｍが０の場合に、Ｒ５は、ヒドリド、アルキル、ベンジル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アルキルチオアルキル、複素環式アルキル、スルホニル複素環式アルキル及びアシル複素環式アルキルから選択され；
さらに、ｍが１のときに、Ｒ５は、ヒドリド、アルキル、ベンジル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アルコキシアルキル、アルキルチオアルキル及びイミダゾールメチルから選択され；
【化１１２】
2005519874.tif 000228
式中、
Ｒ１は、アルキル、トリフルオロメチル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、ハロアリール、アラルキル及びハロアラルキルから選択された基であり；
ｘは、０、１及び２から選択された数であり；
ｎは、０及び１から選択された数であり；
Ｒ２は、ヒドリド及びアルキルから選択され；
Ｒ３は、ヒドリド、シクロアルキルアルキル、アラルキル及びハロアラルキルから選択された基であり；
Ｒ４及びＲ６は、それぞれ独立に、ヒドリド及びメチルから選択され；
Ｒ５は、１個から約４個の炭素原子を含む線状及び分枝アルキル基から選択され；
Ｒ７は、アルキル、シクロアルキルアルキル及びアラルキルから選択された基であり；
Ｒ８は、ヒドリド、アルキル、ヒドロキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アルケニル、アルケニルアルキル及びハロアルケニルから選択された基であり；かつ
前記Ｒ１からＲ８のうち置換可能な位置を有する基はいずれも、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル及びアルケニルから選択された１つ又は複数の基で置換されていてもよい
組成物。
【請求項１８】
阻害有効量の次式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）又は（Ｘ）の化合物を含む、細胞中でのアミロイドβペプチド（Ａβ）の産生を阻害する組成物であって、
【化１１３】
2005519874.tif 000229
式中、
Ａは、メチレン、ＣＯ、ＳＯ及びＳＯ２から選択され；
Ｘは、酸素原子、メチレン及び
【化１１４】
2005519874.tif 000230
から選択され；式中、
Ｒ１０は、ヒドリド、アルキル及びベンジルから選択され；
Ｒ１及びＲ９は、それぞれ独立に、ヒドリド、アルキル、シクロアルキル、アルコキシアシル、ハロアルキル、アルコキシカルボニル、ベンジルオキシカルボニル、低級アルカノイルハロアルキルアシル、フェニル、ベンジル、ナフチル及びナフチルメチルから選択され、これらのうち置換可能な位置を有する基はいずれも、任意選択で、アルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、シアノ及びフェニルから選択された１つ又は複数の基で置換されていてもよく、Ｒ１及びＲ９が結合した窒素原子は、酸素と結合してＮ−オキシドを形成していてもよく；
Ｒ２は、ヒドリド、アルキル、ジアルキルアミノアルキル、アルキルアシルアミノアルキル、ベンジル及びシクロアルキルから選択され；
Ｒ３は、アルキル、シクロアルキルアルキル、アシルアミノアルキル、フェニルアルキル、ナフチルメチル、アリール、複素環式アルキル及び複素環式シクロアルキルから選択され、前記フェニルアルキル、ナフチルメチル、アリール、複素環式アルキル及び複素環式シクロアルキル基の環状部分はいずれも、ハロ、ヒドロキシ、アルコキシ及びアルキルから選択された１つ又は複数の基によって置換されていてもよく；
Ｒ４及びＲ６は、それぞれ独立に、ヒドリド、アルキル、ベンジル及びシクロアルキルから選択され；
Ｒ５は、
【化１１５】
2005519874.tif 000231
から選択され、式中、
Ｖは、ヒドリド、アルキル、シクロアルキル、ハロアルキル、ベンジル及びフェニルから選択され；
Ｒ１３及びＲ１４はそれぞれ、ヒドリド、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、フェニル、複素環、複素環式アルキル及び複素環式シクロアルキルから独立に選択された基であり；
Ｒ７は、置換又は非置換のアルキル、シクロアルキル、フェニル、シクロアルキルアルキル及びフェニルアルキルから選択され、これらの基はいずれも、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、アルケニル、アルキニル及びシアノから選択された１つ又は複数の基で置換されていてもよく；
Ｒ８は、ヒドリド、アルキル、ハロアルキル、アルキルシクロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヒドロキシアルキル、アルケニル、アルキルシクロアルケニル及びアルコキシカルボニルから選択され；
Ｒ１１及びＲ１２は、それぞれ独立に、ヒドリド、アルキル、ハロアルキオル、ジアルキルアミノ及びフェニルから選択され；
ｍは０又は１であり；
ｎは、０から５までの整数のなかから選択された整数であり；
ｐは、０から５までの整数のなかから選択された整数であり；
ｑは、０から５までの整数のなかから選択された整数であり；或いは、薬剤として許容される式（Ｉ）の塩であり、
【化１１６】
2005519874.tif 000232
式中、
Ｒ１は、次式の基を含むアリール、アラルキル、ヘテロアリール及びヘテロアラルキルから選択され、
【化１１７】
2005519874.tif 000233
式中、
Ｘは、Ｏ、Ｓ、アルキルアミノ及びＮＨから選択され；
Ｙ及びＺは、それぞれ独立に、低級アルキル、ヒドロキシ、ハロ、アルコキシ、カルボキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリール、スフヒドリル及びチオアルキルから選択され；
ＱはＯ及びＳから選択され
Ｔ及びＡは、それぞれ独立に、Ｎ及びＣＨから選択され；
ｎは、０から５までの整数のなかから選択された整数であり；
Ｒ８及びＲ９は、それぞれ独立に、ヒドリド、アルキル、フェニルアルキル、シクロアルキル、複素環式アルキル及びフェニルから選択され；
Ｒ８とＲ９は一緒になって、３個から約８個までの環原子からなるシクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル又は複素環を形成していてもよく、複素環は、酸素原子、硫黄原子及び＞ＮＨから選択されたヘテロ環原子を含み；
Ｒ２及びＲ４は、それぞれ独立に、ヒドリド及び低級アルキルから選択され；
Ｒ３は、ヒドリド、アルキル、ベンジル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アルコキシアルキル、アルキルチオアルキル及びイミダゾールメチルから選択され；
Ｒ５は、シクロアルキル、フェニル、低級アルキル、シクロアルキルアルキル及びフェニルアルキルから選択され；
Ｒ６は、ヒドリド、ヒドロキシ、アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、低級アルキル及びシクロアルキルから選択され；
Ｒ７は、ヒドリド、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキルアルキル、アルキルシクロアルキル、アルキルシクロアルケニル及びアルコキシカルボニルから選択され；
Ｒ６とＲ７は互いに結合して、３個から約８個までの環原子からなる炭素環又は複素環を形成していてもよく、複素環は、酸素原子、硫黄原子及びＮＨから選択されたヘテロ環原子を含み；
前記Ｒ１からＲ９のうち置換可能な位置を有する置換基はいずれも、アルキル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、アルケニル、アルキニル及びシアノから選択された１つ又は複数の基で置換されていてもよく；或いは、薬剤として許容される式（ＩＩ）の塩であり、
【化１１８】
2005519874.tif 000234
式中、
Ｘは、次式から選択され、
【化１１９】
2005519874.tif 000235
式中、
Ｙ及びＱは、ＣＨ２、ＣＨ−Ｏ−Ｒ９、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２及びＮＲ１０から選択され、このうち、
Ｒ９は、ヒドリド又は低級アルキルであり、
Ｒ１０は、ヒドリド、フェニル及びＯ＝ＣＲ１１から選択され、ここで、
Ｒ１１は、ヒドリド又は低級アルキルであり；
ｍ及びｎは、それぞれ独立に、１から４までの整数であり；
ｒ、ｔ、ｕ及びｖは、それぞれ独立に、０から２までの整数であり；
ｐは、１から３までの整数であり；
ａ、ｂ、ｃ及びｄは、それぞれ独立に、０から３までの整数であり；
Ｔは、ヒドリド、線状又は分枝低級アルキル、アルコキシ、オキソ、ハロ、ハロアルキル、低級アルケニル、低級アルキニル及びシアノから選択された１つ又は複数の基から選択され；
Ｒ１は、ヒドリド、線状又は分枝低級アルキル、ハロアルキル、アルキルシクロアルキル、アルキルシクロアルケニル及びアルコキシカルボニルから選択され；
Ｒ２は、線状又は分枝低級アルキル及びベンジルから選択され；
Ｒ３は、低級アルキル、アシルアミノアルキル、ベンジル、ナフチルメチル、アリール、及びフェニル部分がハロ又は低級アルキル或いはその両方によって置換されたベンジルから選択され；
Ｒ４及びＲ５は、それぞれ独立に、ヒドリド又は低級アルキルから選択され；
Ｒ６は、置換又は非置換のシクロアルキル、フェニル、シクロアルキルアルキル及びフェニルアルキルから選択され、これらの基はいずれも、アルキル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、低級アルケニル、低級アルキニル及びシアノから選択された１つ又は複数の基で置換されていてもよく；
Ｒ７及びＲ８は、それぞれ独立に、ヒドリド、低級アルキル、シクロアルキル、フェニル、ベンジル、ナフチル及びナフチルメチル基から選択され、これらのうち置換可能な位置を有する基はいずれも、任意選択で、低級アルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、シアノ及びフェニルのうちの１つ又は複数の基で置換されていてもよく、
ただし、Ｒ７及びＲ８の少なくとも１つはアリール基であり；
【化１２０】
2005519874.tif 000236
式中、
Ｒ１及びＲ１１は、それぞれ独立に、ヒドリド、アルキル、アルキルアミノアルキル及びフェニルから選択され；
ｎは、０から５までの整数のなかから選択された整数であり；
ｘは、０から２までの整数のなかから選択された整数であり；
ｆは、０又は１から選択された整数であり；
Ｒ２は、ヒドリド及びアルキルから選択され；
Ｒ３は、ヒドリド、シクロアルキルアルキル、アラルキル及びハロアラルキルから選択された基であり；
Ｒ４及びＲ６は、それぞれ独立に、ヒドリド及びメチルから選択され；
Ｒ５は、３個から約１２個までの炭素原子を含むシクロアルキルアルキル基から選択され；
Ｒ７は、アルキル、シクロアルキルアルキル及びアラルキルから選択された基であり；
Ｒ８は、ヒドリド、アルキル、ヒドロキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アルケニル及びハロアルケニルから選択された基であり；
Ｒ９及びＲ１０は、それぞれ独立に、ヒドリド、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アルキルアシル、アリール、アラルキル、ハロアリール及びハロアラルキルから選択され；
前記Ｒ１からＲ１１のうち置換可能な位置を有する基はいずれも、アルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ハロ、アルコキシ、アルコキシアルキル及びアルケニルから選択された１つ又は複数の基で置換されていてもよく；或いは、薬剤として許容される式（ＩＶ）の塩であり、
【化１２１】
2005519874.tif 000237
式中、
Ａは、ＣＯ及びＳＯ２から選択され；
Ｘは、酸素原子及びメチレンから選択され；
Ｇは、Ｂ又は
【化１２２】
2005519874.tif 000238
から選択され、式中、
Ｒ１は、ヒドリド及びアルキルから選択され；
Ｂは、５個から１０個の環原子からなり、そのうちの２つが窒素原子である飽和複素環式の環系であり、前記環系は、単環式又は二環式であってよく、ベンゼン又はシクロヘキサン環に縮合していてもよく、ここで、
式Ｖの構造主鎖またはＧに関して先に説明した前記構造へのＢの結合点は、Ｂの前記複素環式環系上の置換可能な任意の位置への結合を介することができ、Ｂの置換可能な位置はいずれも、任意選択で、アルキル、アルコキシ、アルケニル、アセチル、アルキニル、ハロ、トリフルオロメチル、オキソ、シアノ及びフェニルから選択された１つ又は複数の基で置換されていてもよく、前記複素環式の環窒素原子は、酸素と結合してＮ−オキシドを形成していてもよく；
Ｒ２は、アルキル、シクロアルキルアルキル、アシルアミノアルキル、フェニルアルキル及びナフチルアルキルから選択され、前記フェニルアルキル、シクロアルキルアルキル及びナフチルアルキル基の環部分はいずれも、ハロ、ｋ  ヒドロキシ、アルコキシ及びアルキルから選択された１つ又は複数の基によって置換されていてもよく；
Ｒ３及びＲ５は、それぞれ独立に、ヒドリド及びアルキルから選択され；
Ｒ４は、
【化１２３】
2005519874.tif 000239
であり；式中、
Ｖは、ヒドリド、アルキル、ベンジル及びフェニルから選択され；
Ｒ１３及びＲ１４はそれぞれ、アルキル、シクロアルキルアルキル及びフェニルアルキルから独立に選択された基であり、これらの基はいずれも、アルキル、ヒドロキシ及びアルコキシから選択された１つ又は複数の基で置換されていてもよく；
ｐは、０から５までの整数のなかから選択された整数であり；
ｑは、０から５までの整数のなかから選択された整数であり；
ｎは、０から５までの整数のなかから選択された整数であり；
Ｒ７は、ヒドリド、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヒドロキシアルキル及びアルケニルから選択され；或いは、薬剤として許容される式（Ｖ）の塩であり、
【化１２４】
2005519874.tif 000240
式中、
Ｘは、酸素原子、メチレン及びＮＲ１０から選択され、このうち
Ｒ１０は、ヒドリド、アルキル及びベンジルから選択され；
Ｒ１は、アルキル、シクロアルキル、アルキルアシル、ハロアルキルアシル、フェニル、複素環式アルキル、ジアルキルアミノアルキル、ベンジル、ナフチル及びナフチルメチルから選択され、これらのうち置換可能な位置を有する基はいずれも、任意選択で、アルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、シアノ及びフェニルから選択された１つ又は複数の基で置換されていてもよく；
Ｒ２は、ヒドリド、アルキル、アルキルアミノアルキル、アルキルアシルアミノアルキル、ベンジル及びシクロアルキルから選択され；
Ｒ３は、アルキル、アシルアミノアルキル、フェニルアルキル、ナフチルメチル、アリール及び複素環式アルキルから選択され、ここで、
前記フェニルアルキル、ナフチルメチル、アリール及び複素環式アルキルの芳香環部分はいずれも、１つ又は複数のハロ又はアルキル或いはその両方によって置換されていてもよく；
Ｒ４及びＲ６は、それぞれ独立に、ヒドリド、アルキル、ベンジル及びシクロアルキルから選択され；
Ｒ７は、置換又は非置換のシクロアルキル、フェニル、シクロアルキルアルキル及びフェニルアルキルから選択され、これらの基はいずれも、アルキル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、アルケニル、アルキニル及びシアノから選択された１つ又は複数の基で置換されていてもよく；
Ｒ８は、ヒドリド、アルキル、ハロアルキル、アルキルシクロアルキル、アルキルシクロアルケニル及びアルコキシカルボニルから選択され；
Ｒ９及びＲ１１は、それぞれ独立に、ヒドリド、アルキル、アルキルアミノアルキル及びフェニルから選択され；
ｍは、０から１までの整数であり；
ｎは、１から５までの整数のなかから選択された整数であり、
ただし、ｍが０の場合に、Ｒ５は、ヒドリド、アルキル、ベンジル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アルキルチオアルキル、複素環式アルキル、スルホニル複素環式アルキル及びアシル複素環式アルキルから選択され；
さらに、ｍが１の場合に、Ｒ５は、ヒドリド、アルキル、ベンジル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アルコキシアルキル、アルキルチオアルキル及びイミダゾールメチルから選択され；或いは、薬剤として許容される式（ＶＩ）の塩であり、
【化１２５】
2005519874.tif 000241
式中、
Ｘは、ヒドリド、低級アルキル、アルコキシ、アルキルアミノ、ベンジルオキシカルボニル、フェニル、及びハロ、メトキシ、ヒドロキシ、アルキル、アミノ、アミノアルキル、トリフルオロメチルのうちの１つ又は複数の基で置換されたフェニル、並びに
【化１２６】
2005519874.tif 000242
から選択され、式中、
Ｙ及びＱは、ＣＨ２、ＣＨ−ＯＲ１０、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２及びＮＲ１１から選択され、このうち、
Ｒ１０は、ヒドリド又は低級アルキルから選択され、
Ｒ１１は、ヒドリド、フェニル及びＯ＝ＣＲ１２から選択され；ここで、
Ｒ１２は、ヒドリド又は低級アルキルから選択され；
ｗは、ＮＲ１３及びＣＨ２から選択され；このうち、
Ｒ１３は、ヒドリド及び低級アルキルから選択され；
ｍ及びｎは、それぞれ独立に、１から４までの整数であり；
ｒ、ｔ、ｕ及びｖは、それぞれ独立に、０から２までの整数であり；
ｐは、１から３までの整数であり；
ａ、ｂ、ｃ及びｄは、それぞれ独立に、０から３までの整数であり；
Ｔは、ヒドリド、線状又は分枝低級アルキル、アルコキシ、オキソ、ハロ、ハロアルキル、低級アルケニル、低級アルキニル及びシアノから選択された１つ又は複数の基から選択され；
Ｒ１は、ヒドリド、線状又は分枝低級アルキル、ハロアルキル、アルキルシクロアルキル、アルキルシクロアルケニル及びアルコキシカルボニルから選択され；
Ｒ２は、線状又は分枝低級アルキル、イミダゾールメチル及びベンジルから選択され；
Ｒ３は、低級アルキル、アシルアミノアルキル、ベンジル、ナフチルメチル、アリール、及びフェニル部分がハロ又は低級アルキル或いはその両方によって置換されたベンジルから選択され；
Ｒ４及びＲ５は、それぞれ独立に、ヒドリド又は低級アルキルから選択され；
Ｒ６は、ヒドリド又はフェニルから選択され；
Ｒ７は、置換又は非置換のシクロアルキル、フェニル、シクロアルキルアルキル及びフェニルアルキルから選択され、これらの基はいずれも、アルキル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、低級アルケニル、低級アルキニル及びシアノから選択された１つ又は複数の基よって置換されていてもよく；
Ｒ８及びＲ９は、それぞれ独立に、ヒドリド、低級アルキル、シクロアルキル、フェニル、ベンジル、ナフチル及びナフチルメチル基から選択され、これらのうち置換可能な位置を有する基はいずれも、任意選択で、低級アルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、シアノ及びフェニルのうちの１つ又は複数の基で置換されていてもよく、
ただし、Ｒ８及びＲ９の少なくとも１つはアリール基であり；
【化１２７】
2005519874.tif 000243
式中、
Ｘは次式から選択され、
【化１２８】
2005519874.tif 000244
式中、
Ｙ及びＱは、ＣＨ２、ＣＨ−Ｏ−Ｒ９、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２及びＮＲ１０から選択され、このうち、
Ｒ９は、ヒドリド又は低級アルキルであり、
Ｒ１０は、ヒドリド、フェニル及びＯ＝ＣＲ１１から選択され、ここで、
Ｒ１１は、ヒドリド又は低級アルキルであり；
ｍ及びｎは、それぞれ独立に、１から４までの整数であり；
ｒ、ｔ、ｕ及びｖは、それぞれ独立に、０から２までの整数であり；
ｐは、１から３までの整数であり；
ａ、ｂ、ｃ及びｄは、それぞれ独立に、０から３までの整数であり；
Ｔは、ヒドリド、線状又は分枝低級アルキル、アルコキシ、オキソ、ハロ、ハロアルキル、低級アルケニル、低級アルキニル及びシアノから選択された１つ又は複数の基から選択され；
Ａは、Ｏ及びＳから選択され；
Ｒ１は、ヒドリド、線状又は分枝低級アルキル、ハロアルキル、アルキルシクロアルキル、アルキルシクロアルケニル及びアルコキシカルボニルから選択され；
Ｒ２は、線状又は分枝低級アルキル及びベンジルから選択され；
Ｒ３は、低級アルキル、アシルアミノアルキル、ベンジル、ナフチルメチル、アリール、及びフェニル部分がハロ又は低級アルキル或いはその両方によって置換されたベンジルから選択され；
Ｒ４及びＲ５は、それぞれ独立に、ヒドリド又は低級アルキルから選択され；
Ｒ６は、置換又は非置換のシクロアルキル、フェニル、シクロアルキルアルキル及びフェニルアルキルから選択され、これらの基はいずれも、アルキル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、低級アルケニル、低級アルキニル及びシアノから選択された１つ又は複数の基よって置換されていてもよく；
Ｒ７及びＲ８は、それぞれ独立に、ヒドリド、低級アルキル、シクロアルキル、フェニル、ベンジル、ナフチル及びナフチルメチル基から選択され、これらのうち置換可能な位置を有する基はいずれも、任意選択で、低級アルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、シアノ及びフェニルのうちの１つ又は複数の基で置換されていてもよく、
ただし、Ｒ７及びＲ８の少なくとも１つはアリール基であり；或いは、薬剤として許容される式（ＶＩＩＩ）の塩であり、
【化１２９】
2005519874.tif 000245
式中、
Ｘは、酸素原子、メチレン及び＞ＮＲ１３から選択され、このうち、
ＮＲ１３は、ヒドリド、アルキル及びベンジルから選択され；
Ｒ９及びＲ１０は、それぞれ独立に、ヒドリド、アルキル、シクロアルキル、アルコキシカルボニル、ベンジルオキシカルボニル、低級アルカノイル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキルアミノアルキル、ハロアルキルアシル、フェニル、ベンジル、複素環式アルキル、ナフチル及びナフチルメチルから選択され、これらのうち置換可能な位置を有する基はいずれも、任意選択で、アルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、シアノ及びフェニルから選択された１つ又は複数の基で置換することができ；ここで、
Ｒ９とＲ１０は互いに結合して、窒素、酸素及び硫黄から選択された１つ又は２つのヘテロ原子を環原子として有する複素環を形成することができ、この複素環は、４個から１０個の環原子を有し、式ＩＸのＲ９及びＲ１０が結合した窒素原子を環原子として含み；
Ｒ１及びＲ２は、それぞれ独立に、ヒドリド、アルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、アルキルアシルアミノアルキル、ベンジル及びシクロアルキルから選択され
Ｒ３は、アルキル、アシルアミノアルキル、フェニルアルキル、ナフチルメチル、シクロアルキルアルキル、アリール及び複素環式アルキルから選択され、前記フェニルアルキル、ナフチルメチル、アリール及び複素環式アルキルの芳香環部分はいずれも、１つ又は複数のハロ又はアルキル或いはその両方によって置換することができ；
Ｒ４及びＲ６は、それぞれ独立に、ヒドリド、アルキル、ベンジル及びシクロアルキルから選択され
Ｒ７は、置換又は非置換のシクロアルキル、フェニル、シクロアルキルアルキル及びフェニルアルキルから選択され、これらの基はいずれも、アルキル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、アルケニル、アルキニル及びシアノから選択された１つ又は複数の基で置換されていてもよく；
Ｒ８は、ヒドリド、アルキル、ハロアルキル、アルキルシクロアルキル、アルキルシクロアルケニル、アルコキシカルボニル、−ＣＯＯＲ１６及び−ＣＨ（ＯＨ）Ｒ１６から選択され、ここで、
ヒドロキシル基を有する炭素はＳ配置をとり；
Ｒ１６は、ヒドリド、アルキル、ハロアルキル、アルキルシクロアルキル、アルキルシクロアルケニル及びアルコキシカルボニルから選択され；
Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１４、Ｒ１５は、それぞれ独立に、ヒドリド、アルキル、アルキルアミノアルキル及びフェニルから選択され；
ｍは、０又は１であり；
ｎ及びｐは、それぞれ独立に、０から５までの整数のなかから選択された整数であり；
ただし、ｍが０の場合に、Ｒ５は、ヒドリド、アルキル、ベンジル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アルキルチオアルキル、複素環式アルキル、スルホニル複素環式アルキル及びアシル複素環式アルキルから選択され；
さらに、ｍが１のときに、Ｒ５は、ヒドリド、アルキル、ベンジル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アルコキシアルキル、アルキルチオアルキル及びイミダゾールメチルから選択され；
【化１３０】
2005519874.tif 000246
式中、
Ｒ１は、アルキル、トリフルオロメチル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、ハロアリール、アラルキル及びハロアラルキルから選択された基であり；
ｘは、０、１及び２から選択された数であり；
ｎは、０及び１から選択された数であり；
Ｒ２は、ヒドリド及びアルキルから選択され；
Ｒ３は、ヒドリド、シクロアルキルアルキル、アラルキル及びハロアラルキルから選択された基であり；
Ｒ４及びＲ６は、それぞれ独立に、ヒドリド及びメチルから選択され；
Ｒ５は、１個から約４個の炭素原子を含む線状及び分枝アルキル基から選択され；
Ｒ７は、アルキル、シクロアルキルアルキル及びアラルキルから選択された基であり；
Ｒ８は、ヒドリド、アルキル、ヒドロキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アルケニル、アルケニルアルキル及びハロアルケニルから選択された基であり；かつ
前記Ｒ１からＲ８のうち置換可能な位置を有する基はいずれも、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル及びアルケニルから選択された１つ又は複数の基で置換されていてもよく；或いは薬剤として許容される式（Ｘ）の塩である
組成物。
【請求項１９】
細胞が動物細胞である請求項１８に記載の組成物。
【請求項２０】
動物細胞が哺乳動物細胞である請求項１９に記載の組成物。
【請求項２１】
哺乳動物細胞がヒトである請求項２０に記載の組成物。
【請求項２２】
次式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）又は（Ｘ）の化合物と複合したβ−セクレターゼを含む組成物であって：
【化１３１】
2005519874.tif 000247
式中、
Ａは、メチレン、ＣＯ、ＳＯ及びＳＯ２から選択され；
Ｘは、酸素原子、メチレン及び
【化１３２】
2005519874.tif 000248
から選択され；式中、
Ｒ１０は、ヒドリド、アルキル及びベンジルから選択され；
Ｒ１及びＲ９は、それぞれ独立に、ヒドリド、アルキル、シクロアルキル、アルコキシアシル、ハロアルキル、アルコキシカルボニル、ベンジルオキシカルボニル、低級アルカノイルハロアルキルアシル、フェニル、ベンジル、ナフチル及びナフチルメチルから選択され、これらのうち置換可能な位置を有する基はいずれも、任意選択で、アルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、シアノ及びフェニルから選択された１つ又は複数の基で置換されていてもよく、Ｒ１及びＲ９が結合した窒素原子は、酸素と結合してＮ−オキシドを形成していてもよく；
Ｒ２は、ヒドリド、アルキル、ジアルキルアミノアルキル、アルキルアシルアミノアルキル、ベンジル及びシクロアルキルから選択され；
Ｒ３は、アルキル、シクロアルキルアルキル、アシルアミノアルキル、フェニルアルキル、ナフチルメチル、アリール、複素環式アルキル及び複素環式シクロアルキルから選択され、前記フェニルアルキル、ナフチルメチル、アリール、複素環式アルキル及び複素環式シクロアルキル基の環状部分はいずれも、ハロ、ヒドロキシ、アルコキシ及びアルキルから選択された１つ又は複数の基によって置換されていてもよく；
Ｒ４及びＲ６は、それぞれ独立に、ヒドリド、アルキル、ベンジル及びシクロアルキルから選択され；
Ｒ５は、
【化１３３】
2005519874.tif 000249
から選択され、式中、
Ｖは、ヒドリド、アルキル、シクロアルキル、ハロアルキル、ベンジル及びフェニルから選択され；
Ｒ１３及びＲ１４はそれぞれ、ヒドリド、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、フェニル、複素環、複素環式アルキル及び複素環式シクロアルキルから独立に選択された基であり；
Ｒ７は、置換又は非置換のアルキル、シクロアルキル、フェニル、シクロアルキルアルキル及びフェニルアルキルから選択され、これらの基はいずれも、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、アルケニル、アルキニル及びシアノから選択された１つ又は複数の基で置換されていてもよく；
Ｒ８は、ヒドリド、アルキル、ハロアルキル、アルキルシクロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヒドロキシアルキル、アルケニル、アルキルシクロアルケニル及びアルコキシカルボニルから選択され；
Ｒ１１及びＲ１２は、それぞれ独立に、ヒドリド、アルキル、ハロアルキオル、ジアルキルアミノ及びフェニルから選択され；
ｍは０又は１であり；
ｎは、０から５までの整数のなかから選択された整数であり；
ｐは、０から５までの整数のなかから選択された整数であり；
ｑは、０から５までの整数のなかから選択された整数であり；或いは、薬剤として許容される式（Ｉ）の塩であり、
【化１３４】
2005519874.tif 000250
式中、
Ｒ１は、次式の基を含むアリール、アラルキル、ヘテロアリール及びヘテロアラルキルから選択され、
【化１３５】
2005519874.tif 000251
式中、
Ｘは、Ｏ、Ｓ、アルキルアミノ及びＮＨから選択され；
Ｙ及びＺは、それぞれ独立に、低級アルキル、ヒドロキシ、ハロ、アルコキシ、カルボキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリール、スフヒドリル及びチオアルキルから選択され；
ＱはＯ及びＳから選択され
Ｔ及びＡは、それぞれ独立に、Ｎ及びＣＨから選択され；
ｎは、０から５までの整数のなかから選択された整数であり；
Ｒ８及びＲ９は、それぞれ独立に、ヒドリド、アルキル、フェニルアルキル、シクロアルキル、複素環式アルキル及びフェニルから選択され；
Ｒ８とＲ９は一緒になって、３個から約８個までの環原子からなるシクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル又は複素環を形成していてもよく、複素環は、酸素原子、硫黄原子及び＞ＮＨから選択されたヘテロ環原子を含み；
Ｒ２及びＲ４は、それぞれ独立に、ヒドリド及び低級アルキルから選択され；
Ｒ３は、ヒドリド、アルキル、ベンジル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アルコキシアルキル、アルキルチオアルキル及びイミダゾールメチルから選択され；
Ｒ５は、シクロアルキル、フェニル、低級アルキル、シクロアルキルアルキル及びフェニルアルキルから選択され；
Ｒ６は、ヒドリド、ヒドロキシ、アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、低級アルキル及びシクロアルキルから選択され；
Ｒ７は、ヒドリド、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキルアルキル、アルキルシクロアルキル、アルキルシクロアルケニル及びアルコキシカルボニルから選択され；
Ｒ６とＲ７は互いに結合して、３個から約８個までの環原子からなる炭素環又は複素環を形成していてもよく、複素環は、酸素原子、硫黄原子及びＮＨから選択されたヘテロ環原子を含み；
前記Ｒ１からＲ９のうち置換可能な位置を有する置換基はいずれも、アルキル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、アルケニル、アルキニル及びシアノから選択された１つ又は複数の基で置換されていてもよく；或いは、薬剤として許容される式（ＩＩ）の塩であり、
【化１３６】
2005519874.tif 000252
式中、
Ｘは、次式から選択され、
【化１３７】
2005519874.tif 000253
式中、
Ｙ及びＱは、ＣＨ２、ＣＨ−Ｏ−Ｒ９、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２及びＮＲ１０から選択され、このうち、
Ｒ９は、ヒドリド又は低級アルキルであり、
Ｒ１０は、ヒドリド、フェニル及びＯ＝ＣＲ１１から選択され、ここで、
Ｒ１１は、ヒドリド又は低級アルキルであり；
ｍ及びｎは、それぞれ独立に、１から４までの整数であり；
ｒ、ｔ、ｕ及びｖは、それぞれ独立に、０から２までの整数であり；
ｐは、１から３までの整数であり；
ａ、ｂ、ｃ及びｄは、それぞれ独立に、０から３までの整数であり；
Ｔは、ヒドリド、線状又は分枝低級アルキル、アルコキシ、オキソ、ハロ、ハロアルキル、低級アルケニル、低級アルキニル及びシアノから選択された１つ又は複数の基から選択され；
Ｒ１は、ヒドリド、線状又は分枝低級アルキル、ハロアルキル、アルキルシクロアルキル、アルキルシクロアルケニル及びアルコキシカルボニルから選択され；
Ｒ２は、線状又は分枝低級アルキル及びベンジルから選択され；
Ｒ３は、低級アルキル、アシルアミノアルキル、ベンジル、ナフチルメチル、アリール、及びフェニル部分がハロ又は低級アルキル或いはその両方によって置換されたベンジルから選択され；
Ｒ４及びＲ５は、それぞれ独立に、ヒドリド又は低級アルキルから選択され；
Ｒ６は、置換又は非置換のシクロアルキル、フェニル、シクロアルキルアルキル及びフェニルアルキルから選択され、これらの基はいずれも、アルキル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、低級アルケニル、低級アルキニル及びシアノから選択された１つ又は複数の基で置換されていてもよく；
Ｒ７及びＲ８は、それぞれ独立に、ヒドリド、低級アルキル、シクロアルキル、フェニル、ベンジル、ナフチル及びナフチルメチル基から選択され、これらのうち置換可能な位置を有する基はいずれも、任意選択で、低級アルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、シアノ及びフェニルのうちの１つ又は複数の基で置換されていてもよく、
ただし、Ｒ７及びＲ８の少なくとも１つはアリール基であり；
【化１３８】
2005519874.tif 000254
式中、
Ｒ１及びＲ１１は、それぞれ独立に、ヒドリド、アルキル、アルキルアミノアルキル及びフェニルから選択され；
ｎは、０から５までの整数のなかから選択された整数であり；
ｘは、０から２までの整数のなかから選択された整数であり；
ｆは、０又は１から選択された整数であり；
Ｒ２は、ヒドリド及びアルキルから選択され；
Ｒ３は、ヒドリド、シクロアルキルアルキル、アラルキル及びハロアラルキルから選択された基であり；
Ｒ４及びＲ６は、それぞれ独立に、ヒドリド及びメチルから選択され；
Ｒ５は、３個から約１２個までの炭素原子を含むシクロアルキルアルキル基から選択され；
Ｒ７は、アルキル、シクロアルキルアルキル及びアラルキルから選択された基であり；
Ｒ８は、ヒドリド、アルキル、ヒドロキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アルケニル及びハロアルケニルから選択された基であり；
Ｒ９及びＲ１０は、それぞれ独立に、ヒドリド、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アルキルアシル、アリール、アラルキル、ハロアリール及びハロアラルキルから選択され；
前記Ｒ１からＲ１１のうち置換可能な位置を有する基はいずれも、アルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ハロ、アルコキシ、アルコキシアルキル及びアルケニルから選択された１つ又は複数の基で置換されていてもよく；或いは、薬剤として許容される式（ＩＶ）の塩であり、
【化１３９】
2005519874.tif 000255
式中、
Ａは、ＣＯ及びＳＯ２から選択され；
Ｘは、酸素原子及びメチレンから選択され；
Ｇは、Ｂ又は
【化１４０】
2005519874.tif 000256
から選択され、式中、
Ｒ１は、ヒドリド及びアルキルから選択され；
Ｂは、５個から１０個の環原子からなり、そのうちの２つが窒素原子である飽和複素環式の環系であり、前記環系は、単環式又は二環式であってよく、ベンゼン又はシクロヘキサン環に縮合していてもよく、ここで、
式Ｖの構造主鎖またはＧに関して先に説明した前記構造へのＢの結合点は、Ｂの前記複素環式環系上の置換可能な任意の位置への結合を介することができ、Ｂの置換可能な位置はいずれも、任意選択で、アルキル、アルコキシ、アルケニル、アセチル、アルキニル、ハロ、トリフルオロメチル、オキソ、シアノ及びフェニルから選択された１つ又は複数の基で置換されていてもよく、前記複素環式の環窒素原子は、酸素と結合してＮ−オキシドを形成していてもよく；
Ｒ２は、アルキル、シクロアルキルアルキル、アシルアミノアルキル、フェニルアルキル及びナフチルアルキルから選択され、前記フェニルアルキル、シクロアルキルアルキル及びナフチルアルキル基の環部分はいずれも、ハロ、ｋ  ヒドロキシ、アルコキシ及びアルキルから選択された１つ又は複数の基によって置換されていてもよく；
Ｒ３及びＲ５は、それぞれ独立に、ヒドリド及びアルキルから選択され；
Ｒ４は、
【化１４１】
2005519874.tif 000257
であり；式中、
Ｖは、ヒドリド、アルキル、ベンジル及びフェニルから選択され；
Ｒ１３及びＲ１４はそれぞれ、アルキル、シクロアルキルアルキル及びフェニルアルキルから独立に選択された基であり、これらの基はいずれも、アルキル、ヒドロキシ及びアルコキシから選択された１つ又は複数の基で置換されていてもよく；
ｐは、０から５までの整数のなかから選択された整数であり；
ｑは、０から５までの整数のなかから選択された整数であり；
ｎは、０から５までの整数のなかから選択された整数であり；
Ｒ７は、ヒドリド、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヒドロキシアルキル及びアルケニルから選択され；或いは、薬剤として許容される式（Ｖ）の塩であり、
【化１４２】
2005519874.tif 000258
式中、
Ｘは、酸素原子、メチレン及びＮＲ１０から選択され、このうち
Ｒ１０は、ヒドリド、アルキル及びベンジルから選択され；
Ｒ１は、アルキル、シクロアルキル、アルキルアシル、ハロアルキルアシル、フェニル、複素環式アルキル、ジアルキルアミノアルキル、ベンジル、ナフチル及びナフチルメチルから選択され、これらのうち置換可能な位置を有する基はいずれも、任意選択で、アルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、シアノ及びフェニルから選択された１つ又は複数の基で置換されていてもよく；
Ｒ２は、ヒドリド、アルキル、アルキルアミノアルキル、アルキルアシルアミノアルキル、ベンジル及びシクロアルキルから選択され；
Ｒ３は、アルキル、アシルアミノアルキル、フェニルアルキル、ナフチルメチル、アリール及び複素環式アルキルから選択され、ここで、
前記フェニルアルキル、ナフチルメチル、アリール及び複素環式アルキルの芳香環部分はいずれも、１つ又は複数のハロ又はアルキル或いはその両方によって置換されていてもよく；
Ｒ４及びＲ６は、それぞれ独立に、ヒドリド、アルキル、ベンジル及びシクロアルキルから選択され；
Ｒ７は、置換又は非置換のシクロアルキル、フェニル、シクロアルキルアルキル及びフェニルアルキルから選択され、これらの基はいずれも、アルキル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、アルケニル、アルキニル及びシアノから選択された１つ又は複数の基で置換されていてもよく；
Ｒ８は、ヒドリド、アルキル、ハロアルキル、アルキルシクロアルキル、アルキルシクロアルケニル及びアルコキシカルボニルから選択され；
Ｒ９及びＲ１１は、それぞれ独立に、ヒドリド、アルキル、アルキルアミノアルキル及びフェニルから選択され；
ｍは、０から１までの整数であり；
ｎは、１から５までの整数のなかから選択された整数であり、
ただし、ｍが０の場合に、Ｒ５は、ヒドリド、アルキル、ベンジル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アルキルチオアルキル、複素環式アルキル、スルホニル複素環式アルキル及びアシル複素環式アルキルから選択され；
さらに、ｍが１の場合に、Ｒ５は、ヒドリド、アルキル、ベンジル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アルコキシアルキル、アルキルチオアルキル及びイミダゾールメチルから選択され；或いは、薬剤として許容される式（ＶＩ）の塩であり、
【化１４３】
2005519874.tif 000259
式中、
Ｘは、ヒドリド、低級アルキル、アルコキシ、アルキルアミノ、ベンジルオキシカルボニル、フェニル、及びハロ、メトキシ、ヒドロキシ、アルキル、アミノ、アミノアルキル、トリフルオロメチルのうちの１つ又は複数の基で置換されたフェニル、並びに
【化１４４】
2005519874.tif 000260
から選択され、式中、
Ｙ及びＱは、ＣＨ２、ＣＨ−ＯＲ１０、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２及びＮＲ１１から選択され、このうち、
Ｒ１０は、ヒドリド又は低級アルキルから選択され、
Ｒ１１は、ヒドリド、フェニル及びＯ＝ＣＲ１２から選択され；ここで、
Ｒ１２は、ヒドリド又は低級アルキルから選択され；
ｗは、ＮＲ１３及びＣＨ２から選択され；このうち、
Ｒ１３は、ヒドリド及び低級アルキルから選択され；
ｍ及びｎは、それぞれ独立に、１から４までの整数であり；
ｒ、ｔ、ｕ及びｖは、それぞれ独立に、０から２までの整数であり；
ｐは、１から３までの整数であり；
ａ、ｂ、ｃ及びｄは、それぞれ独立に、０から３までの整数であり；
Ｔは、ヒドリド、線状又は分枝低級アルキル、アルコキシ、オキソ、ハロ、ハロアルキル、低級アルケニル、低級アルキニル及びシアノから選択された１つ又は複数の基から選択され；
Ｒ１は、ヒドリド、線状又は分枝低級アルキル、ハロアルキル、アルキルシクロアルキル、アルキルシクロアルケニル及びアルコキシカルボニルから選択され；
Ｒ２は、線状又は分枝低級アルキル、イミダゾールメチル及びベンジルから選択され；
Ｒ３は、低級アルキル、アシルアミノアルキル、ベンジル、ナフチルメチル、アリール、及びフェニル部分がハロ又は低級アルキル或いはその両方によって置換されたベンジルから選択され；
Ｒ４及びＲ５は、それぞれ独立に、ヒドリド又は低級アルキルから選択され；
Ｒ６は、ヒドリド又はフェニルから選択され；
Ｒ７は、置換又は非置換のシクロアルキル、フェニル、シクロアルキルアルキル及びフェニルアルキルから選択され、これらの基はいずれも、アルキル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、低級アルケニル、低級アルキニル及びシアノから選択された１つ又は複数の基よって置換されていてもよく；
Ｒ８及びＲ９は、それぞれ独立に、ヒドリド、低級アルキル、シクロアルキル、フェニル、ベンジル、ナフチル及びナフチルメチル基から選択され、これらのうち置換可能な位置を有する基はいずれも、任意選択で、低級アルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、シアノ及びフェニルのうちの１つ又は複数の基で置換されていてもよく、
ただし、Ｒ８及びＲ９の少なくとも１つはアリール基であり；
【化１４５】
2005519874.tif 000261
式中、
Ｘは次式から選択され、
【化１４６】
2005519874.tif 000262
式中、
Ｙ及びＱは、ＣＨ２、ＣＨ−Ｏ−Ｒ９、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２及びＮＲ１０から選択され、このうち、
Ｒ９は、ヒドリド又は低級アルキルであり、
Ｒ１０は、ヒドリド、フェニル及びＯ＝ＣＲ１１から選択され、ここで、
Ｒ１１は、ヒドリド又は低級アルキルであり；
ｍ及びｎは、それぞれ独立に、１から４までの整数であり；
ｒ、ｔ、ｕ及びｖは、それぞれ独立に、０から２までの整数であり；
ｐは、１から３までの整数であり；
ａ、ｂ、ｃ及びｄは、それぞれ独立に、０から３までの整数であり；
Ｔは、ヒドリド、線状又は分枝低級アルキル、アルコキシ、オキソ、ハロ、ハロアルキル、低級アルケニル、低級アルキニル及びシアノから選択された１つ又は複数の基から選択され；
Ａは、Ｏ及びＳから選択され；
Ｒ１は、ヒドリド、線状又は分枝低級アルキル、ハロアルキル、アルキルシクロアルキル、アルキルシクロアルケニル及びアルコキシカルボニルから選択され；
Ｒ２は、線状又は分枝低級アルキル及びベンジルから選択され；
Ｒ３は、低級アルキル、アシルアミノアルキル、ベンジル、ナフチルメチル、アリール、及びフェニル部分がハロ又は低級アルキル或いはその両方によって置換されたベンジルから選択され；
Ｒ４及びＲ５は、それぞれ独立に、ヒドリド又は低級アルキルから選択され；
Ｒ６は、置換又は非置換のシクロアルキル、フェニル、シクロアルキルアルキル及びフェニルアルキルから選択され、これらの基はいずれも、アルキル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、低級アルケニル、低級アルキニル及びシアノから選択された１つ又は複数の基よって置換されていてもよく；
Ｒ７及びＲ８は、それぞれ独立に、ヒドリド、低級アルキル、シクロアルキル、フェニル、ベンジル、ナフチル及びナフチルメチル基から選択され、これらのうち置換可能な位置を有する基はいずれも、任意選択で、低級アルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、シアノ及びフェニルのうちの１つ又は複数の基で置換されていてもよく、
ただし、Ｒ７及びＲ８の少なくとも１つはアリール基であり；或いは、薬剤として許容される式（ＶＩＩＩ）の塩であり、
【化１４７】
2005519874.tif 000263
式中、
Ｘは、酸素原子、メチレン及び＞ＮＲ１３から選択され、このうち、
ＮＲ１３は、ヒドリド、アルキル及びベンジルから選択され；
Ｒ９及びＲ１０は、それぞれ独立に、ヒドリド、アルキル、シクロアルキル、アルコキシカルボニル、ベンジルオキシカルボニル、低級アルカノイル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキルアミノアルキル、ハロアルキルアシル、フェニル、ベンジル、複素環式アルキル、ナフチル及びナフチルメチルから選択され、これらのうち置換可能な位置を有する基はいずれも、任意選択で、アルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、シアノ及びフェニルから選択された１つ又は複数の基で置換することができ；ここで、
Ｒ９とＲ１０は互いに結合して、窒素、酸素及び硫黄から選択された１つ又は２つのヘテロ原子を環原子として有する複素環を形成することができ、この複素環は、４個から１０個の環原子を有し、式ＩＸのＲ９及びＲ１０が結合した窒素原子を環原子として含み；
Ｒ１及びＲ２は、それぞれ独立に、ヒドリド、アルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、アルキルアシルアミノアルキル、ベンジル及びシクロアルキルから選択され
Ｒ３は、アルキル、アシルアミノアルキル、フェニルアルキル、ナフチルメチル、シクロアルキルアルキル、アリール及び複素環式アルキルから選択され、前記フェニルアルキル、ナフチルメチル、アリール及び複素環式アルキルの芳香環部分はいずれも、１つ又は複数のハロ又はアルキル或いはその両方によって置換することができ；
Ｒ４及びＲ６は、それぞれ独立に、ヒドリド、アルキル、ベンジル及びシクロアルキルから選択され
Ｒ７は、置換又は非置換のシクロアルキル、フェニル、シクロアルキルアルキル及びフェニルアルキルから選択され、これらの基はいずれも、アルキル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、アルケニル、アルキニル及びシアノから選択された１つ又は複数の基で置換されていてもよく；
Ｒ８は、ヒドリド、アルキル、ハロアルキル、アルキルシクロアルキル、アルキルシクロアルケニル、アルコキシカルボニル、−ＣＯＯＲ１６及び−ＣＨ（ＯＨ）Ｒ１６から選択され、ここで、
ヒドロキシル基を有する炭素はＳ配置をとり；
Ｒ１６は、ヒドリド、アルキル、ハロアルキル、アルキルシクロアルキル、アルキルシクロアルケニル及びアルコキシカルボニルから選択され；
Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１４、Ｒ１５は、それぞれ独立に、ヒドリド、アルキル、アルキルアミノアルキル及びフェニルから選択され；
ｍは、０又は１であり；
ｎ及びｐは、それぞれ独立に、０から５までの整数のなかから選択された整数であり；
ただし、ｍが０の場合に、Ｒ５は、ヒドリド、アルキル、ベンジル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アルキルチオアルキル、複素環式アルキル、スルホニル複素環式アルキル及びアシル複素環式アルキルから選択され；
さらに、ｍが１のときに、Ｒ５は、ヒドリド、アルキル、ベンジル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アルコキシアルキル、アルキルチオアルキル及びイミダゾールメチルから選択され；
【化１４８】
2005519874.tif 000264
式中、
Ｒ１は、アルキル、トリフルオロメチル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、ハロアリール、アラルキル及びハロアラルキルから選択された基であり；
ｘは、０、１及び２から選択された数であり；
ｎは、０及び１から選択された数であり；
Ｒ２は、ヒドリド及びアルキルから選択され；
Ｒ３は、ヒドリド、シクロアルキルアルキル、アラルキル及びハロアラルキルから選択された基であり；
Ｒ４及びＲ６は、それぞれ独立に、ヒドリド及びメチルから選択され；
Ｒ５は、１個から約４個の炭素原子を含む線状及び分枝アルキル基から選択され；
Ｒ７は、アルキル、シクロアルキルアルキル及びアラルキルから選択された基であり；
Ｒ８は、ヒドリド、アルキル、ヒドロキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アルケニル、アルケニルアルキル及びハロアルケニルから選択された基であり；かつ
前記Ｒ１からＲ８のうち置換可能な位置を有する基はいずれも、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル及びアルケニルから選択された１つ又は複数の基で置換されていてもよく；或いは薬剤として許容される式（Ｘ）の塩である
組成物。
【請求項２３】
請求項２２の組成物を含むβ−セクレターゼ複合体を生成する方法。
【請求項２４】
阻害有効量の次式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）又は（Ｘ）の化合物を含む、動物中でのβアミロイド斑の産生を阻害する組成物であって、
【化１４９】
2005519874.tif 000265
式中、
Ａは、メチレン、ＣＯ、ＳＯ及びＳＯ２から選択され；
Ｘは、酸素原子、メチレン及び
【化１５０】
2005519874.tif 000266
から選択され；式中、
Ｒ１０は、ヒドリド、アルキル及びベンジルから選択され；
Ｒ１及びＲ９は、それぞれ独立に、ヒドリド、アルキル、シクロアルキル、アルコキシアシル、ハロアルキル、アルコキシカルボニル、ベンジルオキシカルボニル、低級アルカノイルハロアルキルアシル、フェニル、ベンジル、ナフチル及びナフチルメチルから選択され、これらのうち置換可能な位置を有する基はいずれも、任意選択で、アルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、シアノ及びフェニルから選択された１つ又は複数の基で置換されていてもよく、Ｒ１及びＲ９が結合した窒素原子は、酸素と結合してＮ−オキシドを形成していてもよく；
Ｒ２は、ヒドリド、アルキル、ジアルキルアミノアルキル、アルキルアシルアミノアルキル、ベンジル及びシクロアルキルから選択され；
Ｒ３は、アルキル、シクロアルキルアルキル、アシルアミノアルキル、フェニルアルキル、ナフチルメチル、アリール、複素環式アルキル及び複素環式シクロアルキルから選択され、前記フェニルアルキル、ナフチルメチル、アリール、複素環式アルキル及び複素環式シクロアルキル基の環状部分はいずれも、ハロ、ヒドロキシ、アルコキシ及びアルキルから選択された１つ又は複数の基によって置換されていてもよく；
Ｒ４及びＲ６は、それぞれ独立に、ヒドリド、アルキル、ベンジル及びシクロアルキルから選択され；
Ｒ５は、
【化１５１】
2005519874.tif 000267
から選択され、式中、
Ｖは、ヒドリド、アルキル、シクロアルキル、ハロアルキル、ベンジル及びフェニルから選択され；
Ｒ１３及びＲ１４はそれぞれ、ヒドリド、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、フェニル、複素環、複素環式アルキル及び複素環式シクロアルキルから独立に選択された基であり；
Ｒ７は、置換又は非置換のアルキル、シクロアルキル、フェニル、シクロアルキルアルキル及びフェニルアルキルから選択され、これらの基はいずれも、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、アルケニル、アルキニル及びシアノから選択された１つ又は複数の基で置換されていてもよく；
Ｒ８は、ヒドリド、アルキル、ハロアルキル、アルキルシクロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヒドロキシアルキル、アルケニル、アルキルシクロアルケニル及びアルコキシカルボニルから選択され；
Ｒ１１及びＲ１２は、それぞれ独立に、ヒドリド、アルキル、ハロアルキオル、ジアルキルアミノ及びフェニルから選択され；
ｍは０又は１であり；
ｎは、０から５までの整数のなかから選択された整数であり；
ｐは、０から５までの整数のなかから選択された整数であり；
ｑは、０から５までの整数のなかから選択された整数であり；或いは、薬剤として許容される式（Ｉ）の塩であり、
【化１５２】
2005519874.tif 000268
式中、
Ｒ１は、次式の基を含むアリール、アラルキル、ヘテロアリール及びヘテロアラルキルから選択され、
【化１５３】
2005519874.tif 000269
式中、
Ｘは、Ｏ、Ｓ、アルキルアミノ及びＮＨから選択され；
Ｙ及びＺは、それぞれ独立に、低級アルキル、ヒドロキシ、ハロ、アルコキシ、カルボキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリール、スフヒドリル及びチオアルキルから選択され；
ＱはＯ及びＳから選択され
Ｔ及びＡは、それぞれ独立に、Ｎ及びＣＨから選択され；
ｎは、０から５までの整数のなかから選択された整数であり；
Ｒ８及びＲ９は、それぞれ独立に、ヒドリド、アルキル、フェニルアルキル、シクロアルキル、複素環式アルキル及びフェニルから選択され；
Ｒ８とＲ９は一緒になって、３個から約８個までの環原子からなるシクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル又は複素環を形成していてもよく、複素環は、酸素原子、硫黄原子及び＞ＮＨから選択されたヘテロ環原子を含み；
Ｒ２及びＲ４は、それぞれ独立に、ヒドリド及び低級アルキルから選択され；
Ｒ３は、ヒドリド、アルキル、ベンジル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アルコキシアルキル、アルキルチオアルキル及びイミダゾールメチルから選択され；
Ｒ５は、シクロアルキル、フェニル、低級アルキル、シクロアルキルアルキル及びフェニルアルキルから選択され；
Ｒ６は、ヒドリド、ヒドロキシ、アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、低級アルキル及びシクロアルキルから選択され；
Ｒ７は、ヒドリド、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキルアルキル、アルキルシクロアルキル、アルキルシクロアルケニル及びアルコキシカルボニルから選択され；
Ｒ６とＲ７は互いに結合して、３個から約８個までの環原子からなる炭素環又は複素環を形成していてもよく、複素環は、酸素原子、硫黄原子及びＮＨから選択されたヘテロ環原子を含み；
前記Ｒ１からＲ９のうち置換可能な位置を有する置換基はいずれも、アルキル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、アルケニル、アルキニル及びシアノから選択された１つ又は複数の基で置換されていてもよく；或いは、薬剤として許容される式（ＩＩ）の塩であり、
【化１５４】
2005519874.tif 000270
式中、
Ｘは、次式から選択され、
【化１５５】
2005519874.tif 000271
式中、
Ｙ及びＱは、ＣＨ２、ＣＨ−Ｏ−Ｒ９、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２及びＮＲ１０から選択され、このうち、
Ｒ９は、ヒドリド又は低級アルキルであり、
Ｒ１０は、ヒドリド、フェニル及びＯ＝ＣＲ１１から選択され、ここで、
Ｒ１１は、ヒドリド又は低級アルキルであり；
ｍ及びｎは、それぞれ独立に、１から４までの整数であり；
ｒ、ｔ、ｕ及びｖは、それぞれ独立に、０から２までの整数であり；
ｐは、１から３までの整数であり；
ａ、ｂ、ｃ及びｄは、それぞれ独立に、０から３までの整数であり；
Ｔは、ヒドリド、線状又は分枝低級アルキル、アルコキシ、オキソ、ハロ、ハロアルキル、低級アルケニル、低級アルキニル及びシアノから選択された１つ又は複数の基から選択され；
Ｒ１は、ヒドリド、線状又は分枝低級アルキル、ハロアルキル、アルキルシクロアルキル、アルキルシクロアルケニル及びアルコキシカルボニルから選択され；
Ｒ２は、線状又は分枝低級アルキル及びベンジルから選択され；
Ｒ３は、低級アルキル、アシルアミノアルキル、ベンジル、ナフチルメチル、アリール、及びフェニル部分がハロ又は低級アルキル或いはその両方によって置換されたベンジルから選択され；
Ｒ４及びＲ５は、それぞれ独立に、ヒドリド又は低級アルキルから選択され；
Ｒ６は、置換又は非置換のシクロアルキル、フェニル、シクロアルキルアルキル及びフェニルアルキルから選択され、これらの基はいずれも、アルキル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、低級アルケニル、低級アルキニル及びシアノから選択された１つ又は複数の基で置換されていてもよく；
Ｒ７及びＲ８は、それぞれ独立に、ヒドリド、低級アルキル、シクロアルキル、フェニル、ベンジル、ナフチル及びナフチルメチル基から選択され、これらのうち置換可能な位置を有する基はいずれも、任意選択で、低級アルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、シアノ及びフェニルのうちの１つ又は複数の基で置換されていてもよく、
ただし、Ｒ７及びＲ８の少なくとも１つはアリール基であり；
【化１５６】
2005519874.tif 000272
式中、
Ｒ１及びＲ１１は、それぞれ独立に、ヒドリド、アルキル、アルキルアミノアルキル及びフェニルから選択され；
ｎは、０から５までの整数のなかから選択された整数であり；
ｘは、０から２までの整数のなかから選択された整数であり；
ｆは、０又は１から選択された整数であり；
Ｒ２は、ヒドリド及びアルキルから選択され；
Ｒ３は、ヒドリド、シクロアルキルアルキル、アラルキル及びハロアラルキルから選択された基であり；
Ｒ４及びＲ６は、それぞれ独立に、ヒドリド及びメチルから選択され；
Ｒ５は、３個から約１２個までの炭素原子を含むシクロアルキルアルキル基から選択され；
Ｒ７は、アルキル、シクロアルキルアルキル及びアラルキルから選択された基であり；
Ｒ８は、ヒドリド、アルキル、ヒドロキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アルケニル及びハロアルケニルから選択された基であり；
Ｒ９及びＲ１０は、それぞれ独立に、ヒドリド、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アルキルアシル、アリール、アラルキル、ハロアリール及びハロアラルキルから選択され；
前記Ｒ１からＲ１１のうち置換可能な位置を有する基はいずれも、アルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ハロ、アルコキシ、アルコキシアルキル及びアルケニルから選択された１つ又は複数の基で置換されていてもよく；或いは、薬剤として許容される式（ＩＶ）の塩であり、
【化１５７】
2005519874.tif 000273
式中、
Ａは、ＣＯ及びＳＯ２から選択され；
Ｘは、酸素原子及びメチレンから選択され；
Ｇは、Ｂ又は
【化１５８】
2005519874.tif 000274
から選択され、式中、
Ｒ１は、ヒドリド及びアルキルから選択され；
Ｂは、５個から１０個の環原子からなり、そのうちの２つが窒素原子である飽和複素環式の環系であり、前記環系は、単環式又は二環式であってよく、ベンゼン又はシクロヘキサン環に縮合していてもよく、ここで、
式Ｖの構造主鎖またはＧに関して先に説明した前記構造へのＢの結合点は、Ｂの前記複素環式環系上の置換可能な任意の位置への結合を介することができ、Ｂの置換可能な位置はいずれも、任意選択で、アルキル、アルコキシ、アルケニル、アセチル、アルキニル、ハロ、トリフルオロメチル、オキソ、シアノ及びフェニルから選択された１つ又は複数の基で置換されていてもよく、前記複素環式の環窒素原子は、酸素と結合してＮ−オキシドを形成していてもよく；
Ｒ２は、アルキル、シクロアルキルアルキル、アシルアミノアルキル、フェニルアルキル及びナフチルアルキルから選択され、前記フェニルアルキル、シクロアルキルアルキル及びナフチルアルキル基の環部分はいずれも、ハロ、ｋ  ヒドロキシ、アルコキシ及びアルキルから選択された１つ又は複数の基によって置換されていてもよく；
Ｒ３及びＲ５は、それぞれ独立に、ヒドリド及びアルキルから選択され；
Ｒ４は、
【化１５９】
2005519874.tif 000275
であり；式中、
Ｖは、ヒドリド、アルキル、ベンジル及びフェニルから選択され；
Ｒ１３及びＲ１４はそれぞれ、アルキル、シクロアルキルアルキル及びフェニルアルキルから独立に選択された基であり、これらの基はいずれも、アルキル、ヒドロキシ及びアルコキシから選択された１つ又は複数の基で置換されていてもよく；
ｐは、０から５までの整数のなかから選択された整数であり；
ｑは、０から５までの整数のなかから選択された整数であり；
ｎは、０から５までの整数のなかから選択された整数であり；
Ｒ７は、ヒドリド、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヒドロキシアルキル及びアルケニルから選択され；或いは、薬剤として許容される式（Ｖ）の塩であり、
【化１６０】
2005519874.tif 000276
式中、
Ｘは、酸素原子、メチレン及びＮＲ１０から選択され、このうち
Ｒ１０は、ヒドリド、アルキル及びベンジルから選択され；
Ｒ１は、アルキル、シクロアルキル、アルキルアシル、ハロアルキルアシル、フェニル、複素環式アルキル、ジアルキルアミノアルキル、ベンジル、ナフチル及びナフチルメチルから選択され、これらのうち置換可能な位置を有する基はいずれも、任意選択で、アルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、シアノ及びフェニルから選択された１つ又は複数の基で置換されていてもよく；
Ｒ２は、ヒドリド、アルキル、アルキルアミノアルキル、アルキルアシルアミノアルキル、ベンジル及びシクロアルキルから選択され；
Ｒ３は、アルキル、アシルアミノアルキル、フェニルアルキル、ナフチルメチル、アリール及び複素環式アルキルから選択され、ここで、
前記フェニルアルキル、ナフチルメチル、アリール及び複素環式アルキルの芳香環部分はいずれも、１つ又は複数のハロ又はアルキル或いはその両方によって置換されていてもよく；
Ｒ４及びＲ６は、それぞれ独立に、ヒドリド、アルキル、ベンジル及びシクロアルキルから選択され；
Ｒ７は、置換又は非置換のシクロアルキル、フェニル、シクロアルキルアルキル及びフェニルアルキルから選択され、これらの基はいずれも、アルキル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、アルケニル、アルキニル及びシアノから選択された１つ又は複数の基で置換されていてもよく；
Ｒ８は、ヒドリド、アルキル、ハロアルキル、アルキルシクロアルキル、アルキルシクロアルケニル及びアルコキシカルボニルから選択され；
Ｒ９及びＲ１１は、それぞれ独立に、ヒドリド、アルキル、アルキルアミノアルキル及びフェニルから選択され；
ｍは、０から１までの整数であり；
ｎは、１から５までの整数のなかから選択された整数であり、
ただし、ｍが０の場合に、Ｒ５は、ヒドリド、アルキル、ベンジル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アルキルチオアルキル、複素環式アルキル、スルホニル複素環式アルキル及びアシル複素環式アルキルから選択され；
さらに、ｍが１の場合に、Ｒ５は、ヒドリド、アルキル、ベンジル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アルコキシアルキル、アルキルチオアルキル及びイミダゾールメチルから選択され；或いは、薬剤として許容される式（ＶＩ）の塩であり、
【化１６１】
2005519874.tif 000277
式中、
Ｘは、ヒドリド、低級アルキル、アルコキシ、アルキルアミノ、ベンジルオキシカルボニル、フェニル、及びハロ、メトキシ、ヒドロキシ、アルキル、アミノ、アミノアルキル、トリフルオロメチルのうちの１つ又は複数の基で置換されたフェニル、並びに
【化１６２】
2005519874.tif 000278
から選択され、式中、
Ｙ及びＱは、ＣＨ２、ＣＨ−ＯＲ１０、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２及びＮＲ１１から選択され、このうち、
Ｒ１０は、ヒドリド又は低級アルキルから選択され、
Ｒ１１は、ヒドリド、フェニル及びＯ＝ＣＲ１２から選択され；ここで、
Ｒ１２は、ヒドリド又は低級アルキルから選択され；
ｗは、ＮＲ１３及びＣＨ２から選択され；このうち、
Ｒ１３は、ヒドリド及び低級アルキルから選択され；
ｍ及びｎは、それぞれ独立に、１から４までの整数であり；
ｒ、ｔ、ｕ及びｖは、それぞれ独立に、０から２までの整数であり；
ｐは、１から３までの整数であり；
ａ、ｂ、ｃ及びｄは、それぞれ独立に、０から３までの整数であり；
Ｔは、ヒドリド、線状又は分枝低級アルキル、アルコキシ、オキソ、ハロ、ハロアルキル、低級アルケニル、低級アルキニル及びシアノから選択された１つ又は複数の基から選択され；
Ｒ１は、ヒドリド、線状又は分枝低級アルキル、ハロアルキル、アルキルシクロアルキル、アルキルシクロアルケニル及びアルコキシカルボニルから選択され；
Ｒ２は、線状又は分枝低級アルキル、イミダゾールメチル及びベンジルから選択され；
Ｒ３は、低級アルキル、アシルアミノアルキル、ベンジル、ナフチルメチル、アリール、及びフェニル部分がハロ又は低級アルキル或いはその両方によって置換されたベンジルから選択され；
Ｒ４及びＲ５は、それぞれ独立に、ヒドリド又は低級アルキルから選択され；
Ｒ６は、ヒドリド又はフェニルから選択され；
Ｒ７は、置換又は非置換のシクロアルキル、フェニル、シクロアルキルアルキル及びフェニルアルキルから選択され、これらの基はいずれも、アルキル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、低級アルケニル、低級アルキニル及びシアノから選択された１つ又は複数の基よって置換されていてもよく；
Ｒ８及びＲ９は、それぞれ独立に、ヒドリド、低級アルキル、シクロアルキル、フェニル、ベンジル、ナフチル及びナフチルメチル基から選択され、これらのうち置換可能な位置を有する基はいずれも、任意選択で、低級アルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、シアノ及びフェニルのうちの１つ又は複数の基で置換されていてもよく、
ただし、Ｒ８及びＲ９の少なくとも１つはアリール基であり；
【化１６３】
2005519874.tif 000279
式中、
Ｘは次式から選択され、
【化１６４】
2005519874.tif 000280
式中、
Ｙ及びＱは、ＣＨ２、ＣＨ−Ｏ−Ｒ９、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２及びＮＲ１０から選択され、このうち、
Ｒ９は、ヒドリド又は低級アルキルであり、
Ｒ１０は、ヒドリド、フェニル及びＯ＝ＣＲ１１から選択され、ここで、
Ｒ１１は、ヒドリド又は低級アルキルであり；
ｍ及びｎは、それぞれ独立に、１から４までの整数であり；
ｒ、ｔ、ｕ及びｖは、それぞれ独立に、０から２までの整数であり；
ｐは、１から３までの整数であり；
ａ、ｂ、ｃ及びｄは、それぞれ独立に、０から３までの整数であり；
Ｔは、ヒドリド、線状又は分枝低級アルキル、アルコキシ、オキソ、ハロ、ハロアルキル、低級アルケニル、低級アルキニル及びシアノから選択された１つ又は複数の基から選択され；
Ａは、Ｏ及びＳから選択され；
Ｒ１は、ヒドリド、線状又は分枝低級アルキル、ハロアルキル、アルキルシクロアルキル、アルキルシクロアルケニル及びアルコキシカルボニルから選択され；
Ｒ２は、線状又は分枝低級アルキル及びベンジルから選択され；
Ｒ３は、低級アルキル、アシルアミノアルキル、ベンジル、ナフチルメチル、アリール、及びフェニル部分がハロ又は低級アルキル或いはその両方によって置換されたベンジルから選択され；
Ｒ４及びＲ５は、それぞれ独立に、ヒドリド又は低級アルキルから選択され；
Ｒ６は、置換又は非置換のシクロアルキル、フェニル、シクロアルキルアルキル及びフェニルアルキルから選択され、これらの基はいずれも、アルキル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、低級アルケニル、低級アルキニル及びシアノから選択された１つ又は複数の基よって置換されていてもよく；
Ｒ７及びＲ８は、それぞれ独立に、ヒドリド、低級アルキル、シクロアルキル、フェニル、ベンジル、ナフチル及びナフチルメチル基から選択され、これらのうち置換可能な位置を有する基はいずれも、任意選択で、低級アルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、シアノ及びフェニルのうちの１つ又は複数の基で置換されていてもよく、
ただし、Ｒ７及びＲ８の少なくとも１つはアリール基であり；或いは、薬剤として許容される式（ＶＩＩＩ）の塩であり、
【化１６５】
2005519874.tif 000281
式中、
Ｘは、酸素原子、メチレン及び＞ＮＲ１３から選択され、このうち、
ＮＲ１３は、ヒドリド、アルキル及びベンジルから選択され；
Ｒ９及びＲ１０は、それぞれ独立に、ヒドリド、アルキル、シクロアルキル、アルコキシカルボニル、ベンジルオキシカルボニル、低級アルカノイル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキルアミノアルキル、ハロアルキルアシル、フェニル、ベンジル、複素環式アルキル、ナフチル及びナフチルメチルから選択され、これらのうち置換可能な位置を有する基はいずれも、任意選択で、アルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、シアノ及びフェニルから選択された１つ又は複数の基で置換することができ；ここで、
Ｒ９とＲ１０は互いに結合して、窒素、酸素及び硫黄から選択された１つ又は２つのヘテロ原子を環原子として有する複素環を形成することができ、この複素環は、４個から１０個の環原子を有し、式ＩＸのＲ９及びＲ１０が結合した窒素原子を環原子として含み；
Ｒ１及びＲ２は、それぞれ独立に、ヒドリド、アルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、アルキルアシルアミノアルキル、ベンジル及びシクロアルキルから選択され
Ｒ３は、アルキル、アシルアミノアルキル、フェニルアルキル、ナフチルメチル、シクロアルキルアルキル、アリール及び複素環式アルキルから選択され、前記フェニルアルキル、ナフチルメチル、アリール及び複素環式アルキルの芳香環部分はいずれも、１つ又は複数のハロ又はアルキル或いはその両方によって置換することができ；
Ｒ４及びＲ６は、それぞれ独立に、ヒドリド、アルキル、ベンジル及びシクロアルキルから選択され
Ｒ７は、置換又は非置換のシクロアルキル、フェニル、シクロアルキルアルキル及びフェニルアルキルから選択され、これらの基はいずれも、アルキル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、アルケニル、アルキニル及びシアノから選択された１つ又は複数の基で置換されていてもよく；
Ｒ８は、ヒドリド、アルキル、ハロアルキル、アルキルシクロアルキル、アルキルシクロアルケニル、アルコキシカルボニル、−ＣＯＯＲ１６及び−ＣＨ（ＯＨ）Ｒ１６から選択され、ここで、
ヒドロキシル基を有する炭素はＳ配置をとり；
Ｒ１６は、ヒドリド、アルキル、ハロアルキル、アルキルシクロアルキル、アルキルシクロアルケニル及びアルコキシカルボニルから選択され；
Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１４、Ｒ１５は、それぞれ独立に、ヒドリド、アルキル、アルキルアミノアルキル及びフェニルから選択され；
ｍは、０又は１であり；
ｎ及びｐは、それぞれ独立に、０から５までの整数のなかから選択された整数であり；
ただし、ｍが０の場合に、Ｒ５は、ヒドリド、アルキル、ベンジル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アルキルチオアルキル、複素環式アルキル、スルホニル複素環式アルキル及びアシル複素環式アルキルから選択され；
さらに、ｍが１のときに、Ｒ５は、ヒドリド、アルキル、ベンジル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アルコキシアルキル、アルキルチオアルキル及びイミダゾールメチルから選択され；
【化１６６】
2005519874.tif 000282
式中、
Ｒ１は、アルキル、トリフルオロメチル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、ハロアリール、アラルキル及びハロアラルキルから選択された基であり；
ｘは、０、１及び２から選択された数であり；
ｎは、０及び１から選択された数であり；
Ｒ２は、ヒドリド及びアルキルから選択され；
Ｒ３は、ヒドリド、シクロアルキルアルキル、アラルキル及びハロアラルキルから選択された基であり；
Ｒ４及びＲ６は、それぞれ独立に、ヒドリド及びメチルから選択され；
Ｒ５は、１個から約４個の炭素原子を含む線状及び分枝アルキル基から選択され；
Ｒ７は、アルキル、シクロアルキルアルキル及びアラルキルから選択された基であり；
Ｒ８は、ヒドリド、アルキル、ヒドロキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アルケニル、アルケニルアルキル及びハロアルケニルから選択された基であり；かつ
前記Ｒ１からＲ８のうち置換可能な位置を有する基はいずれも、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル及びアルケニルから選択された１つ又は複数の基で置換されていてもよく；或いは薬剤として許容される式（Ｘ）の塩である
組成物。
【請求項２５】
前記動物がヒトである請求項２４に記載の組成物。
【請求項２６】
治療上有効な量の次式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）又は（Ｘ）の化合物を含む、脳上又は脳中のβ−アミロイド沈着によって特徴付けられる疾患を治療又は予防する組成物であって、
【化１６７】
2005519874.tif 000283
式中、
Ａは、メチレン、ＣＯ、ＳＯ及びＳＯ２から選択され；
Ｘは、酸素原子、メチレン及び
【化１６８】
2005519874.tif 000284
から選択され；式中、
Ｒ１０は、ヒドリド、アルキル及びベンジルから選択され；
Ｒ１及びＲ９は、それぞれ独立に、ヒドリド、アルキル、シクロアルキル、アルコキシアシル、ハロアルキル、アルコキシカルボニル、ベンジルオキシカルボニル、低級アルカノイルハロアルキルアシル、フェニル、ベンジル、ナフチル及びナフチルメチルから選択され、これらのうち置換可能な位置を有する基はいずれも、任意選択で、アルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、シアノ及びフェニルから選択された１つ又は複数の基で置換されていてもよく、Ｒ１及びＲ９が結合した窒素原子は、酸素と結合してＮ−オキシドを形成していてもよく；
Ｒ２は、ヒドリド、アルキル、ジアルキルアミノアルキル、アルキルアシルアミノアルキル、ベンジル及びシクロアルキルから選択され；
Ｒ３は、アルキル、シクロアルキルアルキル、アシルアミノアルキル、フェニルアルキル、ナフチルメチル、アリール、複素環式アルキル及び複素環式シクロアルキルから選択され、前記フェニルアルキル、ナフチルメチル、アリール、複素環式アルキル及び複素環式シクロアルキル基の環状部分はいずれも、ハロ、ヒドロキシ、アルコキシ及びアルキルから選択された１つ又は複数の基によって置換されていてもよく；
Ｒ４及びＲ６は、それぞれ独立に、ヒドリド、アルキル、ベンジル及びシクロアルキルから選択され；
Ｒ５は、
【化１６９】
2005519874.tif 000285
から選択され、式中、
Ｖは、ヒドリド、アルキル、シクロアルキル、ハロアルキル、ベンジル及びフェニルから選択され；
Ｒ１３及びＲ１４はそれぞれ、ヒドリド、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、フェニル、複素環、複素環式アルキル及び複素環式シクロアルキルから独立に選択された基であり；
Ｒ７は、置換又は非置換のアルキル、シクロアルキル、フェニル、シクロアルキルアルキル及びフェニルアルキルから選択され、これらの基はいずれも、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、アルケニル、アルキニル及びシアノから選択された１つ又は複数の基で置換されていてもよく；
Ｒ８は、ヒドリド、アルキル、ハロアルキル、アルキルシクロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヒドロキシアルキル、アルケニル、アルキルシクロアルケニル及びアルコキシカルボニルから選択され；
Ｒ１１及びＲ１２は、それぞれ独立に、ヒドリド、アルキル、ハロアルキオル、ジアルキルアミノ及びフェニルから選択され；
ｍは０又は１であり；
ｎは、０から５までの整数のなかから選択された整数であり；
ｐは、０から５までの整数のなかから選択された整数であり；
ｑは、０から５までの整数のなかから選択された整数であり；或いは、薬剤として許容される式（Ｉ）の塩であり、
【化１７０】
2005519874.tif 000286
式中、
Ｒ１は、次式の基を含むアリール、アラルキル、ヘテロアリール及びヘテロアラルキルから選択され、
【化１７１】
2005519874.tif 000287
式中、
Ｘは、Ｏ、Ｓ、アルキルアミノ及びＮＨから選択され；
Ｙ及びＺは、それぞれ独立に、低級アルキル、ヒドロキシ、ハロ、アルコキシ、カルボキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリール、スフヒドリル及びチオアルキルから選択され；
ＱはＯ及びＳから選択され
Ｔ及びＡは、それぞれ独立に、Ｎ及びＣＨから選択され；
ｎは、０から５までの整数のなかから選択された整数であり；
Ｒ８及びＲ９は、それぞれ独立に、ヒドリド、アルキル、フェニルアルキル、シクロアルキル、複素環式アルキル及びフェニルから選択され；
Ｒ８とＲ９は一緒になって、３個から約８個までの環原子からなるシクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル又は複素環を形成していてもよく、複素環は、酸素原子、硫黄原子及び＞ＮＨから選択されたヘテロ環原子を含み；
Ｒ２及びＲ４は、それぞれ独立に、ヒドリド及び低級アルキルから選択され；
Ｒ３は、ヒドリド、アルキル、ベンジル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アルコキシアルキル、アルキルチオアルキル及びイミダゾールメチルから選択され；
Ｒ５は、シクロアルキル、フェニル、低級アルキル、シクロアルキルアルキル及びフェニルアルキルから選択され；
Ｒ６は、ヒドリド、ヒドロキシ、アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、低級アルキル及びシクロアルキルから選択され；
Ｒ７は、ヒドリド、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキルアルキル、アルキルシクロアルキル、アルキルシクロアルケニル及びアルコキシカルボニルから選択され；
Ｒ６とＲ７は互いに結合して、３個から約８個までの環原子からなる炭素環又は複素環を形成していてもよく、複素環は、酸素原子、硫黄原子及びＮＨから選択されたヘテロ環原子を含み；
前記Ｒ１からＲ９のうち置換可能な位置を有する置換基はいずれも、アルキル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、アルケニル、アルキニル及びシアノから選択された１つ又は複数の基で置換されていてもよく；或いは、薬剤として許容される式（ＩＩ）の塩であり、
【化１７２】
2005519874.tif 000288
式中、
Ｘは、次式から選択され、
【化１７３】
2005519874.tif 000289
式中、
Ｙ及びＱは、ＣＨ２、ＣＨ−Ｏ−Ｒ９、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２及びＮＲ１０から選択され、このうち、
Ｒ９は、ヒドリド又は低級アルキルであり、
Ｒ１０は、ヒドリド、フェニル及びＯ＝ＣＲ１１から選択され、ここで、
Ｒ１１は、ヒドリド又は低級アルキルであり；
ｍ及びｎは、それぞれ独立に、１から４までの整数であり；
ｒ、ｔ、ｕ及びｖは、それぞれ独立に、０から２までの整数であり；
ｐは、１から３までの整数であり；
ａ、ｂ、ｃ及びｄは、それぞれ独立に、０から３までの整数であり；
Ｔは、ヒドリド、線状又は分枝低級アルキル、アルコキシ、オキソ、ハロ、ハロアルキル、低級アルケニル、低級アルキニル及びシアノから選択された１つ又は複数の基から選択され；
Ｒ１は、ヒドリド、線状又は分枝低級アルキル、ハロアルキル、アルキルシクロアルキル、アルキルシクロアルケニル及びアルコキシカルボニルから選択され；
Ｒ２は、線状又は分枝低級アルキル及びベンジルから選択され；
Ｒ３は、低級アルキル、アシルアミノアルキル、ベンジル、ナフチルメチル、アリール、及びフェニル部分がハロ又は低級アルキル或いはその両方によって置換されたベンジルから選択され；
Ｒ４及びＲ５は、それぞれ独立に、ヒドリド又は低級アルキルから選択され；
Ｒ６は、置換又は非置換のシクロアルキル、フェニル、シクロアルキルアルキル及びフェニルアルキルから選択され、これらの基はいずれも、アルキル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、低級アルケニル、低級アルキニル及びシアノから選択された１つ又は複数の基で置換されていてもよく；
Ｒ７及びＲ８は、それぞれ独立に、ヒドリド、低級アルキル、シクロアルキル、フェニル、ベンジル、ナフチル及びナフチルメチル基から選択され、これらのうち置換可能な位置を有する基はいずれも、任意選択で、低級アルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、シアノ及びフェニルのうちの１つ又は複数の基で置換されていてもよく、
ただし、Ｒ７及びＲ８の少なくとも１つはアリール基であり；
【化１７４】
2005519874.tif 000290
式中、
Ｒ１及びＲ１１は、それぞれ独立に、ヒドリド、アルキル、アルキルアミノアルキル及びフェニルから選択され；
ｎは、０から５までの整数のなかから選択された整数であり；
ｘは、０から２までの整数のなかから選択された整数であり；
ｆは、０又は１から選択された整数であり；
Ｒ２は、ヒドリド及びアルキルから選択され；
Ｒ３は、ヒドリド、シクロアルキルアルキル、アラルキル及びハロアラルキルから選択された基であり；
Ｒ４及びＲ６は、それぞれ独立に、ヒドリド及びメチルから選択され；
Ｒ５は、３個から約１２個までの炭素原子を含むシクロアルキルアルキル基から選択され；
Ｒ７は、アルキル、シクロアルキルアルキル及びアラルキルから選択された基であり；
Ｒ８は、ヒドリド、アルキル、ヒドロキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アルケニル及びハロアルケニルから選択された基であり；
Ｒ９及びＲ１０は、それぞれ独立に、ヒドリド、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アルキルアシル、アリール、アラルキル、ハロアリール及びハロアラルキルから選択され；
前記Ｒ１からＲ１１のうち置換可能な位置を有する基はいずれも、アルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ハロ、アルコキシ、アルコキシアルキル及びアルケニルから選択された１つ又は複数の基で置換されていてもよく；或いは、薬剤として許容される式（ＩＶ）の塩であり、
【化１７５】
2005519874.tif 000291
式中、
Ａは、ＣＯ及びＳＯ２から選択され；
Ｘは、酸素原子及びメチレンから選択され；
Ｇは、Ｂ又は
【化１７６】
2005519874.tif 000292
から選択され、式中、
Ｒ１は、ヒドリド及びアルキルから選択され；
Ｂは、５個から１０個の環原子からなり、そのうちの２つが窒素原子である飽和複素環式の環系であり、前記環系は、単環式又は二環式であってよく、ベンゼン又はシクロヘキサン環に縮合していてもよく、ここで、
式Ｖの構造主鎖またはＧに関して先に説明した前記構造へのＢの結合点は、Ｂの前記複素環式環系上の置換可能な任意の位置への結合を介することができ、Ｂの置換可能な位置はいずれも、任意選択で、アルキル、アルコキシ、アルケニル、アセチル、アルキニル、ハロ、トリフルオロメチル、オキソ、シアノ及びフェニルから選択された１つ又は複数の基で置換されていてもよく、前記複素環式の環窒素原子は、酸素と結合してＮ−オキシドを形成していてもよく；
Ｒ２は、アルキル、シクロアルキルアルキル、アシルアミノアルキル、フェニルアルキル及びナフチルアルキルから選択され、前記フェニルアルキル、シクロアルキルアルキル及びナフチルアルキル基の環部分はいずれも、ハロ、ｋ  ヒドロキシ、アルコキシ及びアルキルから選択された１つ又は複数の基によって置換されていてもよく；
Ｒ３及びＲ５は、それぞれ独立に、ヒドリド及びアルキルから選択され；
Ｒ４は、
【化１７７】
2005519874.tif 000293
であり；式中、
Ｖは、ヒドリド、アルキル、ベンジル及びフェニルから選択され；
Ｒ１３及びＲ１４はそれぞれ、アルキル、シクロアルキルアルキル及びフェニルアルキルから独立に選択された基であり、これらの基はいずれも、アルキル、ヒドロキシ及びアルコキシから選択された１つ又は複数の基で置換されていてもよく；
ｐは、０から５までの整数のなかから選択された整数であり；
ｑは、０から５までの整数のなかから選択された整数であり；
ｎは、０から５までの整数のなかから選択された整数であり；
Ｒ７は、ヒドリド、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヒドロキシアルキル及びアルケニルから選択され；或いは、薬剤として許容される式（Ｖ）の塩であり、
【化１７８】
2005519874.tif 000294
式中、
Ｘは、酸素原子、メチレン及びＮＲ１０から選択され、このうち
Ｒ１０は、ヒドリド、アルキル及びベンジルから選択され；
Ｒ１は、アルキル、シクロアルキル、アルキルアシル、ハロアルキルアシル、フェニル、複素環式アルキル、ジアルキルアミノアルキル、ベンジル、ナフチル及びナフチルメチルから選択され、これらのうち置換可能な位置を有する基はいずれも、任意選択で、アルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、シアノ及びフェニルから選択された１つ又は複数の基で置換されていてもよく；
Ｒ２は、ヒドリド、アルキル、アルキルアミノアルキル、アルキルアシルアミノアルキル、ベンジル及びシクロアルキルから選択され；
Ｒ３は、アルキル、アシルアミノアルキル、フェニルアルキル、ナフチルメチル、アリール及び複素環式アルキルから選択され、ここで、
前記フェニルアルキル、ナフチルメチル、アリール及び複素環式アルキルの芳香環部分はいずれも、１つ又は複数のハロ又はアルキル或いはその両方によって置換されていてもよく；
Ｒ４及びＲ６は、それぞれ独立に、ヒドリド、アルキル、ベンジル及びシクロアルキルから選択され；
Ｒ７は、置換又は非置換のシクロアルキル、フェニル、シクロアルキルアルキル及びフェニルアルキルから選択され、これらの基はいずれも、アルキル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、アルケニル、アルキニル及びシアノから選択された１つ又は複数の基で置換されていてもよく；
Ｒ８は、ヒドリド、アルキル、ハロアルキル、アルキルシクロアルキル、アルキルシクロアルケニル及びアルコキシカルボニルから選択され；
Ｒ９及びＲ１１は、それぞれ独立に、ヒドリド、アルキル、アルキルアミノアルキル及びフェニルから選択され；
ｍは、０から１までの整数であり；
ｎは、１から５までの整数のなかから選択された整数であり、
ただし、ｍが０の場合に、Ｒ５は、ヒドリド、アルキル、ベンジル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アルキルチオアルキル、複素環式アルキル、スルホニル複素環式アルキル及びアシル複素環式アルキルから選択され；
さらに、ｍが１の場合に、Ｒ５は、ヒドリド、アルキル、ベンジル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アルコキシアルキル、アルキルチオアルキル及びイミダゾールメチルから選択され；或いは、薬剤として許容される式（ＶＩ）の塩であり、
【化１７９】
2005519874.tif 000295
式中、
Ｘは、ヒドリド、低級アルキル、アルコキシ、アルキルアミノ、ベンジルオキシカルボニル、フェニル、及びハロ、メトキシ、ヒドロキシ、アルキル、アミノ、アミノアルキル、トリフルオロメチルのうちの１つ又は複数の基で置換されたフェニル、並びに
【化１８０】
2005519874.tif 000296
から選択され、式中、
Ｙ及びＱは、ＣＨ２、ＣＨ−ＯＲ１０、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２及びＮＲ１１から選択され、このうち、
Ｒ１０は、ヒドリド又は低級アルキルから選択され、
Ｒ１１は、ヒドリド、フェニル及びＯ＝ＣＲ１２から選択され；ここで、
Ｒ１２は、ヒドリド又は低級アルキルから選択され；
ｗは、ＮＲ１３及びＣＨ２から選択され；このうち、
Ｒ１３は、ヒドリド及び低級アルキルから選択され；
ｍ及びｎは、それぞれ独立に、１から４までの整数であり；
ｒ、ｔ、ｕ及びｖは、それぞれ独立に、０から２までの整数であり；
ｐは、１から３までの整数であり；
ａ、ｂ、ｃ及びｄは、それぞれ独立に、０から３までの整数であり；
Ｔは、ヒドリド、線状又は分枝低級アルキル、アルコキシ、オキソ、ハロ、ハロアルキル、低級アルケニル、低級アルキニル及びシアノから選択された１つ又は複数の基から選択され；
Ｒ１は、ヒドリド、線状又は分枝低級アルキル、ハロアルキル、アルキルシクロアルキル、アルキルシクロアルケニル及びアルコキシカルボニルから選択され；
Ｒ２は、線状又は分枝低級アルキル、イミダゾールメチル及びベンジルから選択され；
Ｒ３は、低級アルキル、アシルアミノアルキル、ベンジル、ナフチルメチル、アリール、及びフェニル部分がハロ又は低級アルキル或いはその両方によって置換されたベンジルから選択され；
Ｒ４及びＲ５は、それぞれ独立に、ヒドリド又は低級アルキルから選択され；
Ｒ６は、ヒドリド又はフェニルから選択され；
Ｒ７は、置換又は非置換のシクロアルキル、フェニル、シクロアルキルアルキル及びフェニルアルキルから選択され、これらの基はいずれも、アルキル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、低級アルケニル、低級アルキニル及びシアノから選択された１つ又は複数の基よって置換されていてもよく；
Ｒ８及びＲ９は、それぞれ独立に、ヒドリド、低級アルキル、シクロアルキル、フェニル、ベンジル、ナフチル及びナフチルメチル基から選択され、これらのうち置換可能な位置を有する基はいずれも、任意選択で、低級アルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、シアノ及びフェニルのうちの１つ又は複数の基で置換されていてもよく、
ただし、Ｒ８及びＲ９の少なくとも１つはアリール基であり；
【化１８１】
2005519874.tif 000297
式中、
Ｘは次式から選択され、
【化１８２】
2005519874.tif 000298
式中、
Ｙ及びＱは、ＣＨ２、ＣＨ−Ｏ−Ｒ９、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２及びＮＲ１０から選択され、このうち、
Ｒ９は、ヒドリド又は低級アルキルであり、
Ｒ１０は、ヒドリド、フェニル及びＯ＝ＣＲ１１から選択され、ここで、
Ｒ１１は、ヒドリド又は低級アルキルであり；
ｍ及びｎは、それぞれ独立に、１から４までの整数であり；
ｒ、ｔ、ｕ及びｖは、それぞれ独立に、０から２までの整数であり；
ｐは、１から３までの整数であり；
ａ、ｂ、ｃ及びｄは、それぞれ独立に、０から３までの整数であり；
Ｔは、ヒドリド、線状又は分枝低級アルキル、アルコキシ、オキソ、ハロ、ハロアルキル、低級アルケニル、低級アルキニル及びシアノから選択された１つ又は複数の基から選択され；
Ａは、Ｏ及びＳから選択され；
Ｒ１は、ヒドリド、線状又は分枝低級アルキル、ハロアルキル、アルキルシクロアルキル、アルキルシクロアルケニル及びアルコキシカルボニルから選択され；
Ｒ２は、線状又は分枝低級アルキル及びベンジルから選択され；
Ｒ３は、低級アルキル、アシルアミノアルキル、ベンジル、ナフチルメチル、アリール、及びフェニル部分がハロ又は低級アルキル或いはその両方によって置換されたベンジルから選択され；
Ｒ４及びＲ５は、それぞれ独立に、ヒドリド又は低級アルキルから選択され；
Ｒ６は、置換又は非置換のシクロアルキル、フェニル、シクロアルキルアルキル及びフェニルアルキルから選択され、これらの基はいずれも、アルキル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、低級アルケニル、低級アルキニル及びシアノから選択された１つ又は複数の基よって置換されていてもよく；
Ｒ７及びＲ８は、それぞれ独立に、ヒドリド、低級アルキル、シクロアルキル、フェニル、ベンジル、ナフチル及びナフチルメチル基から選択され、これらのうち置換可能な位置を有する基はいずれも、任意選択で、低級アルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、シアノ及びフェニルのうちの１つ又は複数の基で置換されていてもよく、
ただし、Ｒ７及びＲ８の少なくとも１つはアリール基であり；或いは、薬剤として許容される式（ＶＩＩＩ）の塩であり、
【化１８３】
2005519874.tif 000299
式中、
Ｘは、酸素原子、メチレン及び＞ＮＲ１３から選択され、このうち、
ＮＲ１３は、ヒドリド、アルキル及びベンジルから選択され；
Ｒ９及びＲ１０は、それぞれ独立に、ヒドリド、アルキル、シクロアルキル、アルコキシカルボニル、ベンジルオキシカルボニル、低級アルカノイル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキルアミノアルキル、ハロアルキルアシル、フェニル、ベンジル、複素環式アルキル、ナフチル及びナフチルメチルから選択され、これらのうち置換可能な位置を有する基はいずれも、任意選択で、アルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、シアノ及びフェニルから選択された１つ又は複数の基で置換することができ；ここで、
Ｒ９とＲ１０は互いに結合して、窒素、酸素及び硫黄から選択された１つ又は２つのヘテロ原子を環原子として有する複素環を形成することができ、この複素環は、４個から１０個の環原子を有し、式ＩＸのＲ９及びＲ１０が結合した窒素原子を環原子として含み；
Ｒ１及びＲ２は、それぞれ独立に、ヒドリド、アルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、アルキルアシルアミノアルキル、ベンジル及びシクロアルキルから選択され
Ｒ３は、アルキル、アシルアミノアルキル、フェニルアルキル、ナフチルメチル、シクロアルキルアルキル、アリール及び複素環式アルキルから選択され、前記フェニルアルキル、ナフチルメチル、アリール及び複素環式アルキルの芳香環部分はいずれも、１つ又は複数のハロ又はアルキル或いはその両方によって置換することができ；
Ｒ４及びＲ６は、それぞれ独立に、ヒドリド、アルキル、ベンジル及びシクロアルキルから選択され
Ｒ７は、置換又は非置換のシクロアルキル、フェニル、シクロアルキルアルキル及びフェニルアルキルから選択され、これらの基はいずれも、アルキル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、アルケニル、アルキニル及びシアノから選択された１つ又は複数の基で置換されていてもよく；
Ｒ８は、ヒドリド、アルキル、ハロアルキル、アルキルシクロアルキル、アルキルシクロアルケニル、アルコキシカルボニル、−ＣＯＯＲ１６及び−ＣＨ（ＯＨ）Ｒ１６から選択され、ここで、
ヒドロキシル基を有する炭素はＳ配置をとり；
Ｒ１６は、ヒドリド、アルキル、ハロアルキル、アルキルシクロアルキル、アルキルシクロアルケニル及びアルコキシカルボニルから選択され；
Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１４、Ｒ１５は、それぞれ独立に、ヒドリド、アルキル、アルキルアミノアルキル及びフェニルから選択され；
ｍは、０又は１であり；
ｎ及びｐは、それぞれ独立に、０から５までの整数のなかから選択された整数であり；
ただし、ｍが０の場合に、Ｒ５は、ヒドリド、アルキル、ベンジル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アルキルチオアルキル、複素環式アルキル、スルホニル複素環式アルキル及びアシル複素環式アルキルから選択され；
さらに、ｍが１のときに、Ｒ５は、ヒドリド、アルキル、ベンジル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アルコキシアルキル、アルキルチオアルキル及びイミダゾールメチルから選択され；
【化１８４】
2005519874.tif 000300
式中、
Ｒ１は、アルキル、トリフルオロメチル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、ハロアリール、アラルキル及びハロアラルキルから選択された基であり；
ｘは、０、１及び２から選択された数であり；
ｎは、０及び１から選択された数であり；
Ｒ２は、ヒドリド及びアルキルから選択され；
Ｒ３は、ヒドリド、シクロアルキルアルキル、アラルキル及びハロアラルキルから選択された基であり；
Ｒ４及びＲ６は、それぞれ独立に、ヒドリド及びメチルから選択され；
Ｒ５は、１個から約４個の炭素原子を含む線状及び分枝アルキル基から選択され；
Ｒ７は、アルキル、シクロアルキルアルキル及びアラルキルから選択された基であり；
Ｒ８は、ヒドリド、アルキル、ヒドロキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アルケニル、アルケニルアルキル及びハロアルケニルから選択された基であり；かつ
前記Ｒ１からＲ８のうち置換可能な位置を有する基はいずれも、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル及びアルケニルから選択された１つ又は複数の基で置換されていてもよく；或いは薬剤として許容される式（Ｘ）の塩である
組成物。
【請求項２７】
抗酸化薬、抗炎症薬、γセクレターゼ阻害薬、神経栄養剤、アセチルコリンエステラーゼ阻害薬、スタチン、Ｐ−ｇｐ阻害薬、Ａβペプチド、及び抗Ａβペプチドからなる群から選択された１種又は複数の治療剤をさらに含む、請求項１、１１、又は、１２に記載の組成物。
【請求項２８】
アルツハイマー病、軽度認知障害（ＭＣＩ）、ダウン症候群、オランダ型遺伝性アミロイド性脳出血、脳アミロイド血管障害；血管性変性混合型痴呆を含む変性痴呆、パーキンソン病に随伴する痴呆、パーキンソン症状を伴う前頭側頭部の痴呆（ＦＴＤＰ）、進行性核上麻痺に随伴する痴呆、皮質基底核変性症に随伴する痴呆、又はびまん性レビー小体型アルツハイマー病からなる群から選択された状態を治療又は予防する医薬の製造への請求項１３に記載の化合物又はその混合物の使用。