【手続補正書】
【提出日】平成18年3月22日(2006.3.22)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
2005538959.tif 000001
で示される化合物、またはその医薬的に許容し得る塩もしくは溶媒和物。
［式中、
Ｖは、−Ｎ(Ｒ1)(Ｒ2)またはＯＲ4であり；
Ｒ4は、Ｈ、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ1〜4ハロアルキル、または(Ｃ1〜4アルキレン)0〜1Ｒ4'であり；
Ｒ4'は、Ｃ3〜7シクロアルキル、フェニル、アダマンチル、キヌクリジニル、アザビシクロ[２.２.１]ヘプチル、アゼチジニル、テトヒドロフラニル、フラニル、ジオキソラニル、チエニル、テトラヒドロチエニル、ピロリル、ピロリニル、ピロリジニル、イミダゾリル、イミダゾリニル、イミダゾリジニル、ピラゾリル、ピラゾリニル、ピラゾリジニル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、ピラニル、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、トリアジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリノ、チオモルホリノ、またはジオキソラニルであり；
Ｒ4'は、場合により同じかまたは異なる置換基（該置換基は、ハロ、シアノ、Ｃ1〜4アルキル、Ｃ1〜4ハロアルキル、Ｃ1〜4アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ3〜7シクロアルキル、Ｃ1〜3アルキルアミノ、Ｃ1〜3ジアルキルアミノ、(Ｃ1〜3アルキル)0〜2ウレイド、フェニルおよびベンジルからなる群から選ばれる）の１または２個で置換され；
Ｒ4'は、場合により１または２個のカルボニル（該カルボニルの炭素原子はＲ4'の該環構造の要素である）を含み；
Ｒ1およびＲ2は各々独立してＬ1（該Ｌ1は、Ｈ、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ2〜6アルケニル、Ｃ2〜6アルキニル、−Ｃ1〜6アルキレン−アミノ(Ｃ1〜3アルキル)2、Ｃ3〜7シクロアルキル、フェニル、アゼチジニル、アダマンチル、テトヒドロフラニル、フラニル、ジオキソラニル、チエニル、テトラヒドロチエニル、ピロリル、ピロリニル、ピロリジニル、イミダゾリル、イミダゾリニル、イミダゾリジニル、ピラゾリル、ピラゾリニル、ピラゾリジニル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、ピラニル、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、トリアジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリノ、チオモルホリノ、およびジオキソラニルからなる群から選ばれる）であり；
Ｒ1およびＲ2は各々場合により且つ独立して、同じかまたは異なる置換基（該置換基は、ハロ、シアノ、Ｃ1〜4アルキル、Ｃ1〜4ハロアルキル、Ｃ1〜4アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ3〜7シクロアルキル、Ｃ1〜3アルキルアミノ、Ｃ1〜3ジアルキルアミノ、(Ｃ1〜3アルキル)0〜2ウレイド、フェニル、およびベンジルからなる群から選ばれる）の１または２個で置換され；
Ｒ1およびＲ2は場合により且つ独立して、１または２個のカルボニル（該カルボニルの炭素原子は、Ｒ1およびＲ2を含有するヘテロ環の要素である）を含み；
Ｌ1は、場合により且つ独立して、Ｌ2（該Ｌ2は独立して、Ｃ1〜3アルキレンまたはＣ1〜3アルキリデンである）と結合する窒素から中断されるか；あるいは、
Ｒ1およびＲ2はそれらが結合した窒素と一緒になってＸを形成し、ここで、
該Ｘは、アゼチジニル、ピロリル、ピロリニル、ピロリジニル、イミダゾリニル、イミダゾリジニル、ピラゾリニル、ピラゾリジニル、アゼピニル、ジアゼピニル、ピペラジニル、ピペリジニル、モルホリノ、またはチオモルホリノであって；
該Ｘは場合によりＹ（該Ｙは、ジオキソラニル、Ｃ1〜9アルキル、Ｃ2〜9アルケニル、Ｃ2〜9アルキニル、Ｃ1〜4アルキルアミノ、Ｃ1〜4ジアルキルアミノ、Ｃ1〜4アルコキシ、Ｃ3〜7シクロアルキル、フェニル、アゼチジニル、フラニル、チエニル、ピロリル、ピロリニル、ピロリジニル、ピロリジノニル、イミダゾリル、イミダゾリニル、イミダゾリジニル、イミダゾリジノニル、ピラゾリル、ピラゾリニル、ピラゾリジニル、アゼピニル、ジアゼピニル、ピリジル、ピリミジニル、ジヒドロベンゾイミダゾロニル、ピペラジニル、ピペリジニル、モルホリノ、ベンゾチアゾリル、ベンゾイソチアゾリル、またはチオモルホリノである）で置換され；ここで、
ＸおよびＹは、
場合によりＺ（該Ｚは、−ＮＨＣ(Ｏ)Ｏ−、−ＮＨＣ(Ｏ)ＮＨ−、ＮＣ(Ｏ)ＮＨ2、−ＮＨ−、−Ｃ1〜3アルキレン−、−Ｃ1〜3アルキレン−、−Ｃ1〜3アルケニレン−ＮＨＣ(Ｏ)Ｏ−Ｃ1〜3アルキレン−である）で中断され；
場合により且つ独立して、同じかまたは異なる置換基（該該置換基は、Ｃ1〜4アルキル、アミノ、Ｃ1〜3アルキルアミノ、−Ｃ1〜6アルキレン−アミノ(Ｃ1〜3アルキル)2、(Ｃ1〜3アルキル)0〜2ウレイド、フェニル、およびベンジルからなる群から選ばれる）の１または２個で置換され；
ＸおよびＹは、場合により且つ独立して１または２個のカルボニル（該カルボニルの炭素原子は、ＸおよびＹを含有するヘテロ環の要素である）を含み；
但し、ＸがＹで置換され、およびＸおよびＹがＺで中断されないならば、ＸおよびＹは場合により１個の炭素原子を共有しそして一緒になって、スピロ環部分を形成し；
Ｑは、Ｑ'またはＱ''であり；ここで、
Ｑ'は、(Ｓy)sＲ3であり；そして、
Ｑ''は、ＮＨ(Ｓy)sＲ3、ＮＨＣ(Ｏ)(Ｓy)sＲ3、ＮＨＣ(Ｏ)Ｏ(Ｓy)sＲ3、またはＮＨＣ(Ｏ)ＮＨ(Ｓy)sＲ3であって、ＳyはＣ1〜3アルキレンまたはＣ1〜3アルキリデンであり、そしてｓは０または１であり；
Ｕは、ＣＨ2またはＮＨであり；
但し、ＱがＱ''である場合には、ＵはＣＨ2であり；
Ｒ3は、Ｒ3aまたはＲ3bであり、ここで、
Ｒ3aは、
（ｉ）各該環中に５〜７員を有する２個の縮合環を有するヘテロ環（該ヘテロ環は、Ｏ、ＮおよびＳからなる群から選ばれる同じかまたは異なるヘテロ原子を１〜５個含有し、そして該へテロ環は場合により、１または２個のカルボニル（該カルボニルの炭素原子は該縮合環の要素である）を含有する）；
（ｉｉ）４〜６員のヘテロ環（これは、Ｏ、ＮおよびＳからなる群から選ばれる同じかまたは異なるヘテロ原子の１〜３個を含有し、そして場合により、１〜２個のカルボニル（該カルボニルの炭素原子は、該４〜６員ヘテロ環の要素である）を含有する）；
（ｉｉｉ）Ｃ3〜7シクロアルキル；
（ｉｖ）カルバゾリル、フルオレニル、フェニル、−Ｏ−フェニル、−Ｏ−Ｃ1〜4アルキレン−フェニル、もしくはナフチル；または、
（ｖ）Ｃ1〜8アルキル、Ｃ2〜7アルケニル、−Ｃ(Ｏ)Ｒ3'、ＣＨＣ(Ｏ)Ｏ−Ｒ3'、ＣＨ(ＣＨ3)Ｃ(Ｏ)Ｏ−Ｒ3'、−Ｃ(Ｏ)Ｏ−Ｒ3'、もしくはＣ2〜7アルキニル；
であって、ここで、
Ｒ3aは、場合により同じかまたは異なる置換基（該置換基は、ベンジル、フェニル、−Ｏ−フェニル、−Ｏ−Ｃ1〜3アルキレンフェニル、−Ｃ1〜3アルキレン−ＯＣ(Ｏ)−フェニル、シアノ、アミノ、ニトロ、ハロ、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ1〜3モノ−ビ−トリ−ハロアルキル、Ｃ1〜3モノ−ビ−トリ−ハロアルキルオキシ、(Ｃ1〜3アルキル)1〜2アミン、−ＯＲ3'、−Ｃ(Ｏ)Ｒ3'、−Ｃ(Ｏ)Ｏ−Ｒ3'、−Ｏ−Ｃ(Ｏ)Ｒ3'、−Ｎ(Ｒ3')2、−Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ3')2、−Ｎ(Ｒ3')Ｃ(Ｏ)(Ｒ3')2、−Ｎ(Ｒ3')Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ3')2、−Ｎ(Ｒ3')Ｃ(Ｏ)ＯＲ3'、−Ｏ−Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ3')2、−Ｎ(Ｒ3')ＳＯ2Ｒ3'、−ＳＯ2Ｎ(Ｒ3')2、および−ＳＯ2Ｒ3'からなる群から選ばれる）の１〜３個で置換され；
Ｒ3'は、Ｈまたは−Ｃ1〜6アルキルであり；
但し、Ｒ3aが−Ｃ(Ｏ)Ｒ3'、ＣＨＣ(Ｏ)Ｏ−Ｒ3'、ＣＨ(ＣＨ3)Ｃ(Ｏ)Ｏ−Ｒ3'、もしくは−Ｃ(Ｏ)Ｏ−Ｒ3'であるならば、該−Ｃ(Ｏ)Ｒ3'、ＣＨＣ(Ｏ)Ｏ−Ｒ3'、ＣＨ(ＣＨ3)Ｃ(Ｏ)Ｏ−Ｒ3、または−Ｃ(Ｏ)Ｏ−Ｒ3'は無置換であり；
Ｒ3bはＲ3aであるが、フェニル、１−ナフチル、２−ナフチル、１,２,３,４−テトラヒドロ−１−ナフチル、１Ｈ−インドール−３−イル、１−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル、１−ホルミル−１Ｈ−インドール−３−イル、１−(１,１−ジメチルエトキシカルボニル)−１Ｈ−インドール−３−イル、４−イミダゾリル、１−メチル−４−イミダゾリル、２−チエニル、３−チエニル、チアゾリル、１Ｈ−インダゾール−３−イル、１−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−イル、ベンゾ[ｂ]フラ−３−イル、ベンゾ[ｂ]チエン−３−イル、ピリジニル、キノリニル、またはイソキノリニルではなく；
これらは場合により、炭素骨格中において置換基でモノ−、ジ−もしくはトリ−置換され、ここで、該置換基は、フッ素、塩素、臭素原子または分枝もしくは非分枝のアルキル基、Ｃ3〜8シクロアルキル基、フェニルアルキル基、アルケニル、アルコキシ、フェニル、フェニルアルコキシ、トリフルオロメチル、アルコキシカルボニルアルキル、カルボキシアルキル、アルコキシカルボニル、カルボキシ、ジアルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルコキシ、ヒドロキシ、ニトロ、アミノ、アセチルアミノ、プロピオニルアミノ、ベンゾイル、ベンゾイルアミノ、ベンゾイルメチルアミノ、メチルスルホニルオキシ、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アルカノイル、シアノ、テトラゾリル、フェニル、ピリジニル、チアゾリル、フリル、トリフルオロメトキシ、トリフルオロメチルチオ、トリフルオロメチルスルフィニル−、またはトリフルオロメチルスルホニル基であり；
該置換基は、同じかまたは異なってもよく、そして上記のベンゾイル、ベンゾイルアミノ−およびベンゾイルメチルアミノ基は更に該フェニル部分がフッ素、塩素、もしくは臭素原子で、またはアルキル、トリフルオロメチル、アミノもしくはアセチルアミノ基で置換され得て；
Ｄは、Ｏ、ＮＣＮ、またはＮＳＯ2Ｃ1〜3アルキルであり；
Ａは、Ｃ、Ｎ、またはＣＨであり；
ｍおよびｎは独立して、０、１または２であり；
但し、
ｍおよびｎが０である場合には、ＡはＮではなく；
ｍが２である場合には、ｎは２ではなく；または、
ｎが２である場合には、ｍは２ではなく；
Ｅは、Ｎ、ＣＨまたはＣであり；
ｐは、０または１であり；
ｐが１である場合には、
Ｇ、ＪおよびＥは一緒になって、ＡxまたはＡyを形成し；
Ａxは、該各環中に５〜７員を有する２個の縮合環を有する縮合ヘテロ環であって、該へテロ環はＯ、ＮおよびＳからなる群から選ばれる同じかまたは異なるヘテロ原子の１〜４個を含有し；そして、
場合により、１または２個のカルボニル（該カルボニルの炭素原子は該縮合ヘテロ環の要素である）を含有し；
Ａyは、Ｏ、ＮおよびＳからなる群から選ばれる１〜３個のヘテロ原子を含有する４〜６員のヘテロ環であって；そして
場合により、１〜２個のカルボニル（該カルボニルの炭素原子は、該４〜６員へテロ環の要素である）を含有し；
ここで、ＡxおよびＡyは場合により、Ｃ1〜4アルキル、Ｃ1〜4アルコキシ、Ｃ1〜4ハロアルキル、シアノ、Ｃ3〜7シクロアルキル、フェニル、ハロフェニル、ハロ、フラニル、ピロリル、ピロリニル、ピロリジニル、イミダゾリル、イミダゾリニル、イミダゾリジニル、ピラゾリル、ピラゾリニル、ピラゾリジニル、ピリジル、ピリミジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、またはモルホリノで置換され；あるいは、
ｐが０である場合、つまりＧおよびＪが各々Ａと結合する場合には、ＡはＣであり、そしてＧ、ＪおよびＡは一緒になって、Ａを含有するスピロ環式の該環を有するスピロ環式を形成し、ここで、Ｇ、ＪおよびＡは一緒になって、ＧＪＡ'またはＧＪＡ''であり；ここで、
ＧＪＡ'は、ＡxまたはＡyであり；そして、
ＧＪＡ''は、ＡxまたはＡyであり；
但し、
Ａxは、１,３−ジアザ−縮合ヘテロ環ではなく；そして、
Ａyは、１,３−ジアザ−ヘテロ環ではなく；
更に但し、
ＱがＱ''である場合には、Ｒ3はＲ3aであり；そして、
ＱがＱ'である場合には、
Ｒ3はＲ3bであるか、あるいは、
Ｒ3はＲ3aであり、ｐは０であり、そしてＧ、ＪおよびＡは一緒になってＧＪＡ''を形成する］
【請求項２】
ＱはＱ'であり、そしてＲ3はＲ3bである、請求項１記載の化合物。
【請求項３】
ＱはＱ'であり、Ｒ3はＲ3aであり、そしてｐは０であって、その結果Ｇ、ＪおよびＡは一緒になってＧＪＡ''を形成する、請求項１記載の化合物。
【請求項４】
ＱはＱ'であり、そしてＵはＣＨ2である、請求項２または３のいずれか記載の化合物。
【請求項５】
ＱはＱ'であり、そしてＵはＮＨである、請求項２または３のいずれか記載の化合物。
【請求項６】
ＱはＱ''である、請求項１記載の化合物。
【請求項７】
Ｑ''はＮＨ(Ｓｙ)sＲ3である、請求項６記載の化合物。
【請求項８】
Ｑ''はＮＨＣ(Ｏ)(Ｓｙ)sＲ3である、請求項６記載の化合物。
【請求項９】
Ｑ''はＮＨＣ(Ｏ)Ｏ(Ｓｙ)sＲ3である、請求項６記載の化合物。
【請求項１０】
Ｑ''はＮＨＣ(Ｏ)ＮＨ(Ｓｙ)sＲ3である、請求項６記載の化合物。
【請求項１１】
ＶはＯＲ4である、請求項１記載の化合物。
【請求項１２】
Ｖは−Ｎ(Ｒ1)(Ｒ2)である、請求項１記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ4はＨ、Ｃ1〜6アルキルもしくは(Ｃ1〜4アルキレン)0〜1Ｒ4'であり、そしてＲ4'はＣ3〜7シクロアルキルである、請求項１記載の化合物。
【請求項１４】
Ｖは−Ｎ(Ｒ1)(Ｒ2)であり、そして
Ｒ1およびＲ2は各々独立してＬ1であり、そしてＬ1は、Ｈ、Ｃ1〜6アルキル、−Ｃ1〜6アルキレン−アミノ(Ｃ1〜3アルキル)2、Ｃ3〜7シクロアルキル、フェニル、アザチジニル、アダマンチル、テトラヒドロフラニル、フラニル、ジオキソラニル、チエニル、テトラヒドロチエニル、ピロリル、ピロリニル、ピロリジニル、イミダゾリル、イミダゾリニル、イミダゾリジニル、ピラゾリル、ピラゾリニル、ピラゾリジニル、オキサゾリル、イソキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、ピラニル、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、トリアジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリノ、チオモルホリノ、およびジオキソラニルからなる群から選ばれるか；あるいは、
Ｒ1およびＲ2はそれらが結合する窒素と一緒になってＸを形成し、ここで、
Ｘは、アゼチジニル、ピロリニル、ピロリジニル、イミダゾリニル、イミダゾリジニル、ピラゾリニル、ピラゾリジニル、アゼピニル、ジアゼピニル、ピペラジニル、ピペリジニル、モルホリノ、またはチオモルホリノであり、
該ＸはＹで置換されており、ここでＹは、ジオキソラニル、Ｃ1〜4アルキル、Ｃ1〜4アルコキシ、Ｃ3〜7シクロアルキル、フェニル、アゼチジニル、ピロリル、ピロリニル、ピロリジニル、ピロリジノニル、イミダゾリル、イミダゾリニル、イミダゾリジニル、イミダゾリジノニル、ピラゾリル、ピラゾリニル、ピラゾリジニル、アゼピニル、ジアゼピニル、ピリジル、ピリミジニル、ジヒドロベンゾイミダゾロニル、ピペラジニル、ピペリジニル、モルホリノ、ベンゾチアゾリル、ベンゾイソチアゾリル、またはチオモルホリノであり；
そして、ＸおよびＹは場合により１つの炭素原子を共有して一緒になって、スピロ環分子を形成する、
請求項１記載の化合物。
【請求項１５】
Ｖは−Ｎ(Ｒ1)(Ｒ2)であり、ここで
Ｒ1およびＲ2は各々独立してＬ1（該Ｌ1は、Ｈ、Ｃ1〜6アルキルからなる群から選ばれる）であるか、あるいは、
Ｒ1およびＲ2はそれらが結合する窒素と一緒になってＸを形成し、ここで、該Ｘはピペリジニルまたはモルホリノであり、そして該ＸはＹで置換され、該Ｙはジオキソラニル、Ｃ1〜4アルキル、またはピペリジニルであり、ＸおよびＹは場合により１つの炭素原子を共有して一緒になって、スピロ環分子を形成する、
請求項１記載の化合物。
【請求項１６】
Ｖは−Ｎ(Ｒ1)(Ｒ2)であり、ここで、
Ｒ1およびＲ2は各々独立してＬ1（該Ｌ1はＨ、Ｃ1〜6アルキルからなる群から選ばれる）である、
請求項１記載の化合物。
【請求項１７】
Ｖは−Ｎ(Ｒ1)(Ｒ2)であり、ここで、
該Ｒ1およびＲ2はそれらが結合する窒素と一緒になってＸを形成し；
ここで、該Ｘはピペリジニルまたはモルホリノであり；該ＸはＹで置換され、該Ｙはジオキソラニル、Ｃ1〜4アルキルまたはピペリジニルであり；そして、ＸおよびＹは場合により１個の炭素原子を共有して一緒になって、スピロ環分子を形成する、
請求項１記載の化合物。
【請求項１８】
Ｖは−Ｎ(Ｒ1)(Ｒ2)であり、ここで、
Ｒ1およびＲ2はそれらが結合する窒素と一緒になって、Ｘを形成し；ここで、
該Ｘはピペリジニルであり；該ＸはＹで置換され、該Ｙはピペリジニルである、
請求項１記載の化合物。
【請求項１９】
Ｖは−Ｎ(Ｒ1)(Ｒ2)であり、ここで、
Ｒ1およびＲ2はそれらが結合する窒素と一緒になって、Ｘを形成し；ここで、
該Ｘはモルホリノであり；該ＸはＹで置換され、該ＹはＣ1〜4アルキルである、
請求項１記載の化合物。
【請求項２０】
Ｖは−Ｎ(Ｒ1)(Ｒ2)であり、ここで、
Ｒ1およびＲ2はそれらが結合する窒素と一緒になって、Ｘを形成し；ここで、
該Ｘはピペリジニルであり；該ＸはＹで置換され、該ＹはＣ1〜4アルキルである、
請求項１記載の化合物。
【請求項２１】
Ｖは−Ｎ(Ｒ1)(Ｒ2)であり、ここで、
Ｒ1およびＲ2はそれらが結合する窒素と一緒になって、Ｘを形成し；
ここで、該Ｘはピペリジニルであり；該ＸはＹで置換され、該Ｙはジオキソラニルであり；そして、ＸおよびＹは１個の炭素原子を共有して一緒になって、スピロ環分子を形成する、
請求項１記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ3はＲ3aであって、そして、該Ｒ3aは、置換または無置換のフェニル、ヒドロキシフェニル、アゼチジニル、ナフチル、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ2〜6アルケニル、Ｃ2〜6アルキニル、ジヒドロキノリノニル、ヒドロキノリノニル、キノリニル、ジヒドロイソキノリノニル、ヒドロイソキノリノニル、イソキノリニル、ジヒドロキナゾリノニル、ヒドロキナゾリノニル、キナゾリニル、ジヒドロキノキサリノニル、ヒドロキノキサリノニル、キノキサリニル、ベンゾイミダゾリル、インダゾリル、ジヒドロベンゾイミダゾロニル、ヒドロベンゾイミダゾロニル、ベンゾイミダゾリニル、ジヒドロ−ベンゾチアゾロニル、ヒドロベンゾチアゾロニル、ベンゾチアゾリル、ジヒドロベンゾオキサゾリル、ベンゾトリアゾリル、ジヒドロベンゾチオフェノニル、ヒドロベンゾチオフェノニル、ベンゾチエニル、ジヒドロベンゾフラノニル、ヒドロベンゾフラノニル、ベンゾフラニル、ベンゾジオキソラニル、ジヒドロインドロニル、ヒドロインドロニル、インドリル、インドリジニル、イソインドリル、インドリニル、インダゾリル、ピラゾリル、ピラゾリニル、ピラゾリジニル、フラニル、チエニル、ピロリル、ピロリニル、ピロリジニル、イミダゾリル、イミダゾリニル、イミダゾリジニル、ピリジル、プリニル、カルバゾリル、ピリミジニル、ピペリジニル、トリアゾロピリミジニル、テトラヒドロピラゾロピリジニル、ピペラジニル、またはモルホリノである、請求項１記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ3はＲ3bであって、そして、該Ｒ3bは、置換または無置換のジヒドロベンゾイミダゾロニル、ヒドロベンゾイミダゾロニル、ベンゾイミダゾリニル、ジヒドロ−ベンゾチアゾロニル、ヒドロベンゾチアゾロニル、ベンゾチアゾリル、ジヒドロベンゾチオフェノニル、ヒドロベンゾチオフェノニル、ジヒドロベンゾフラノニル、ヒドロベンゾフラノニル、１Ｈ−インダゾール−５−イル、ベンゾジオキソラニル、ジヒドロベンゾオキサゾリル、ベンゾトリアゾリル、ジヒドロインドロニル、ヒドロインドロニル、インドリジニル、イソインドリル、インドリニル、ピラゾリル、ピラゾリニル、ピラゾリジニル、フラニル、ピロリル、ピロリニル、ピロリジニル、イミダゾリニル、イミダゾリジニル、プリニル、カルバゾリル、ピリミジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、またはモルホリノであって、これらは場合により第１の態様の第１の実施態様において提示する通り置換される、請求項１記載の化合物。
【請求項２４】
ＤがＯであって、そしてｍおよびｎは各々１である、請求項１記載の化合物。
【請求項２５】
ｐが１であって、そしてＧ、ＪおよびＥは一緒になってＡxまたはＡyを形成する、請求項１記載の化合物。
【請求項２６】
ｐが０であって、従って、ＧおよびＪは各々Ａと結合する場合に、ＡはＣであり、そしてＧ、ＪおよびＡは一緒になって、Ａを含有する該スピロ環式の該環を有するスピロ環式を形成し、ここで、Ｇ、ＪおよびＡは一緒になってＧＪＡ'またはＧＪＡ''である、請求項１記載の化合物。
【請求項２７】
ｐが０であって、従って、ＧおよびＪが各々Ａと結合する場合に、ＡはＣであり、そしてＧ、ＪおよびＡと一緒になって、Ａを含有する該スピロ環式の該環を有するスピロ環式を形成し、ここで、Ｇ、ＪおよびＡは一緒になってＧＪＡ'である、請求項１記載の化合物。
【請求項２８】
ｐが０であって、従って、ＧおよびＪが各々Ａと結合する場合に、ＡはＣであり、そしてＧ、ＪおよびＡと一緒になって、Ａを含有する該スピロ環式の該環を有するスピロ環式を形成し、ここで、Ｇ、ＪおよびＡは一緒になって、ＧＪＡ''である、請求項１記載の化合物。
【請求項２９】
ｐが０であって、従って、ＧおよびＪが各々Ａと結合する場合に、Ｇ、ＪおよびＡは一緒になって、Ａを含有する該スピロ環式の該環を有するスピロ環式を形成し、ここで、
Ｇ、ＪおよびＡは一緒になってへテロ環を形成し、該へテロ環はイミダゾリノニル、イミダゾリジノニル、ジヒドロキノリノニル、ジヒドロイソキノリノニル、ジヒドロキナゾリノニル、ジヒドロキノキサリノニル、ジヒドロベンゾオキサジニル、ヒドロベンゾキオサジニル、ジヒドロベンゾオキサジノニル、ジヒドロベンゾイミダゾロニル、ジヒドロベンゾイミダゾリル、ジヒドロ−ベンゾチアゾロニル、ジヒドロベンゾチアゾリル、ジヒドロベンゾチオフェノニル、ジヒドロベンゾフラノニル、ジヒドロインドロニル、インドリニル、ピラゾリニル、ピラゾリジニル、ピロリニル、ピロリジニル、イミダゾリニル、イミダゾリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、およびモルホリノからなる群から選ばれ；ここで、該へテロ環は場合により、Ｃ1〜4アルキル、Ｃ1〜4アルコキシ、Ｃ1〜4ハロアルキル、シアノ、Ｃ3〜7シクロアルキル、フェニル、ハロフェニル、フラニル、ピロリル、ピロリニル、ピロリジニル、イミダゾリル、イミダゾリニル、イミダゾリジニル、ピラゾリル、ピラゾリニル、ピラゾリジニル、ピリジル、ピリミジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、またはモルホリノで置換される、請求項１記載の化合物。
【請求項３０】
(±)−３−(１Ｈ−インダゾール−５−イル)−２−{[４−(２−オキソ−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イル)−ピペリジン−１−カルボニル]−アミノ}−プロピオン酸；
(Ｒ)−４−(２−オキソ−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イル)−ピペリジン−１−カルボン酸[２−[１,４']ビピペリジニル−１'−イル−１−(１Ｈ−インダゾール−５−イルメチル)−２−オキソ−エチル]−アミド；
(±)−４−(２−オキソ−２,３−ジヒドロ−ベンゾイミダゾール−１−イル)−ピペリジン−１−カルボン酸[２−[１,４']ビピペリジニル−１'−イル−１−(１Ｈ−インドール−５−イルメチル)−２−オキソ−エチル]−アミド；
(±)−４−(２−オキソ−２,３−ジヒドロ−ベンゾイミダゾール−１−イル)−ピペリジン−１−カルボン酸[２−[１,４']ビピペリジニル−１'−イル−１−(１Ｈ−インダゾール−５−イルメチル)−２−オキソ−エチル]−アミド；
(±)−４−(２−オキソ−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イル)−ピペリジン−１−カルボン酸[２−[１,４']ビピペリジニル−１'−イル−１−(１Ｈ−インドール−５−イルメチル)−２−オキソ−エチル]−アミド；
(±)−４−(２−オキソ−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イル)−ピペリジン−１−カルボン酸[２−[１,４']ビピペリジニル−１'−イル−１−(１Ｈ−インダゾール−５−イルメチル)−２−オキソ−エチル]−アミド；
(±)−４−(２−オキソ−２,３−ジヒドロ−ベンゾイミダゾール−１−イル)−ピペリジン−１−カルボン酸[１−(１Ｈ−インドール−５−イルメチル)−２−(４−イソブチル−ピペラジン−１−イル)−２−オキソ−エチル]−アミド；
(±)−４−(２−オキソ−２,３−ジヒドロ−ベンゾイミダゾール−１−イル)−ピペリジン−１−カルボン酸[２−(１,４−ジオキサ−８−アザ−スピロ[４.５]デカ−８−イル)−１−(１Ｈ−インドール−５−イルメチル)−２−オキソ−エチル]−アミド；
(±)−４−(２−オキソ−２,３−ジヒドロ−ベンゾイミダゾール−１−イル)−ピペリジン−１−カルボン酸[１−(１Ｈ−インダゾール−５−イルメチル)−２−(４−イソブチル−ピペラジン−１−イル)−２−オキソ−エチル]−アミド；
(±)−４−(２−オキソ−２,３−ジヒドロ−ベンゾイミダゾール−１−イル)−ピペリジン−１−カルボン酸[２−(１,４−ジオキサ−８−アザ−スピロ[４.５]デカ−８−イル)−１−(１Ｈ−インダゾール−５−イルメチル)−２−オキソ−エチル]−アミド；
(±)−４−(２−オキソ−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イル)−ピペリジン−１−カルボン酸[２−(１,４−ジオキサ−８−アザ−スピロ[４.５]デカ−８−イル)−１−(１Ｈ−インダゾール−５−イルメチル)−２−オキソ−エチル]−アミド；
(±)−３−(７−メチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル)−２−{[４−(２−オキソ−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イル)−ピペリジン−１−カルボニル]−アミノ}−プロピオン酸メチルエステル；
３−(７−メチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル)−２−[２',３'−ジヒドロ−２'−オキソスピロ−(ピペリジン−４,４'−(１Ｈ)−キナゾリン)カルボニルアミノ]−プロピオン酸メチルエステル；
３−(７−メチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル)−２−(１,２−ジヒドロ−２−オキソスピロ−４Ｈ−３,１−ジヒドロ−ベンゾオキサジン−４,４'−ピペリジンーカルボニルアミノ)−プロピオン酸メチルエステル；
(±)−３−(７−メチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル)−２−{[４−(２−オキソ−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イル)−ピペリジン−１−カルボニル]−アミノ}−プロピオン酸；
(±)−４−(２−オキソ−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イル)−ピペリジン−１−カルボン酸[２−[１,４']ビピペリジニル−１'−イル−１−(７−メチル−１Ｈ−インダゾール−５−イルメチル)−２−オキソ−エチル]−アミド；
(±)−４−(２−オキソ−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イル)−ピペリジン−１−カルボン酸酸[１−(７−メチル−１Ｈ−インダゾール−５−イルメチル)−２−オキソ−２−ピペリジン−１−イル−エチル]−アミド；
(±)−４−(２−オキソ−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イル)−ピペリジン−１−カルボン酸[１−ジメチルカルバモイル−２−(７−メチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル)−エチル]−アミド；
(±)−４−(２−オキソ−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イル)−ピペリジン−１−カルボン酸[１−(７−メチル−１Ｈ−インダゾール−５−イルメチル)−２−(４−メチル−ピペラジン−１−イル)−２−オキソ−エチル]−アミド；
(±)−４−(２−オキソ−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イル)−ピペリジン−１−カルボン酸[１−(７−メチル−１Ｈ−インダゾール−５−イルメチル)−２−オキソ−２−ピロリジン−１−イル−エチル]−アミド；
(±)−４−(２−オキソ−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イル)−ピペリジン−１−カルボン酸[１−(７−メチル−１Ｈ−インダゾール−５−イルメチル)−２−オキソ−２−(４−ピペリジン−４−イル−ピペラジン−１−イル)−エチル]−アミド；
(±)−４−(２−オキソ−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イル)−ピペリジン−１−カルボン酸[１−(７−メチル−１Ｈ−インダゾール−５−イルメチル)−２−オキソ−２−(４−ピリジン−２−イル−ピペラジン−１−イル)−エチル]−アミド；
(±)−１−(７−メチル−１Ｈ−インダゾール−５−イルメチル)−２−[１,４−ビピペリジン]−１−イル−２−オキソエチル]−２',３'−ジヒドロ−２'−オキソスピロ−[ピペリジン−４,４'−(１Ｈ)−キナゾリン]−１−カルボキサミド；
(±)−１−(７−メチル−１Ｈ−インダゾール−５−イルメチル)−２−(１−ピペリジニル)−２−オキソエチル]−２',３'−ジヒドロ−２'−オキソスピロ−[ピペリジン−４,４'−(１Ｈ)−キナゾリン]−１−カルボキサミド；
(±)−１−(７−メチル−１Ｈ−インダゾール−５−イルメチル)−２−[１,４−ビピペリジン]−１−イル−２−オキソエチル]−１',２'−ジヒドロ−２'−オキソスピロ−[４Ｈ−３',１−ベンゾオキサジン−４,４'−ピペリジン]−１−カルボキサミド；
(±)−１−(７−メチル−１Ｈ−インダゾール−５−イルメチル)−２−(１−ピペリジニル)−２−オキソエチル]−１',２'−ジヒドロ−２'−オキソスピロ−[４Ｈ−３',１−ベンゾオキサジン−４,４'−ピペリジン]−カルボキサミド；
(±)−[１−ジメチルカルバモイル−２−(７−メチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル)−エチル]−１',２'−ジヒドロ−２'−オキソスピロ−[４Ｈ−３',１−ベンゾオキサジン−４,４'−ピペリジン]−カルボキサミド；
(±)−[１−(２−アダマンチル−カルバモイル)−２−(７−メチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル)−エチル]−１',２'−ジヒドロ−２'−オキソスピロ−[４Ｈ−３',１−ベンゾオキサジン−４,４'−ピペリジン]−１−カルボキサミド；
(±)−１',２'−ジヒドロ−２'−オキソスピロ−[４Ｈ−３',１−ベンゾオキサジン−４,４'−ピペリジン−１−カルボン酸[１−(７−メチル−１Ｈ−インダゾール−５−イルメチル)−２−オキソ−２−(４−ピリジン−４−イル−ピペラジン−１−イル)−エチル]−アミド；
(±)−１',２'−ジヒドロ−２'−オキソスピロ−[４Ｈ−３',１−ベンゾオキサジン−４,４'−ピペリジン−１−カルボン酸{２−(７−メチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル)−１−[(ピリジン−４−イルメチル)−カルバモイル]−エチル}−アミド；
(±)−１−(７−メチル−１Ｈ−インダゾール−５−イルメチル)−２−[１,４−ビピペリジン]−１−イル−２−オキソエチル]−３',４'−ジヒドロ−２'−オキソスピロ−[ピペリジン−４,４'−(１Ｈ)−キノリン]−１−カルボキサミド；
(±)−１−(７−メチル−１Ｈ−インダゾール−５−イルメチル)−２−[１−ピペリジニル]−２−オキソエチル]−３',４'−ジヒドロ−２'−オキソスピロ−[ピペリジン−４,４'−(１Ｈ)−キノリン]−１−カルボキサミド；
(±)−[１−ジメチルカルバモイル−２−(７−メチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル)−エチル]−３',４'−ジヒドロ−２'−オキソスピロ−[ピペリジン−４,４'−(１Ｈ)−キノリン]−１−カルボキサミド；
(±)−４−オキソ−２−フェニル−１,３,８−トリアザ−スピロ[４,５]−デカ−１−エン−８−カルボン酸{１−(７−メチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル−メチル)−２−[１,４]ビピペリジニル−１'−イル−２−オキソ−エチル}−アミド；
(±)−４−オキソ−２−フェニル−１,３,８−トリアザ−スピロ[４,５]デカ−１−エン−８−カルボン酸{１−(７−メチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル−メチル)−２−[１−ピペリジニル]−２−オキソ−エチル}−アミド；
(±)−４−オキソ−２−フェニル−１,３,８−トリアザ−スピロ[４,５]デカ−１−エン−８−カルボン酸[１−ジメチルカルバモイル−２−(７−メチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル)−エチル]−アミド；
４−(２−オキソ−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イル)−ピペリジン−１−カルボン酸{１−(１Ｈ−インダゾール−５−イルメチル)−２−オキソ−２−[４−(２−オキソ−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イル)−ピペリジン−１−イル]−エチル}−アミド；
４−(３−(１Ｈ−インダゾール−５−イル)−２−{[４−(２−オキソ−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イル)−ピペリジン−１−カルボニル]−アミノ}−プロピオニル)−ピペラジン−１−カルボン酸ベンジルエステル；
４−(２−オキソ−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イル)−ピペリジン−１−カルボン酸[１−(１Ｈ−インダゾール−５−イルメチル)−２−オキソ−２−ピペラジン−１−イル−エチル]−アミド；
４−(２−オキソ−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イル)−ピペリジン−１−カルボン酸{１−(１Ｈ−インダゾール−５−イルメチル)−２−[４−(２−メチル−ブチル)−ピペラジン−１−イル]−２−オキソ−エチル}−アミド；
３−(７−メチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル)−２−{[４−(２−オキソ−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イル)−ピペリジン−１−カルボニル]−アミノ}−プロピオン酸シクロヘキシルエステル；
(±)−３−(７−クロロ−１Ｈ−インダゾール−５−イル)−２−{[４−(２−オキソ−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イル)−ピペリジン−１−カルボニル]−アミノ}−プロピオン酸メチルエステル；
(±)−４−(２−オキソ−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イル)−ピペリジン−１−カルボン酸[２−[１,４']ビピペリジニル−１'−イル−１−(７−クロロ−１Ｈ−インダゾール−５−イルメチル)−２−オキソ−エチル]−アミド；
(±)−３−(７−エチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル)−２−{[４−(２−オキソ−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イル)−ピペリジン−１−カルボニル]−アミノ}−プロピオン酸メチルエステル；
(±)−４−(２−オキソ−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イル)−ピペリジン−１−カルボン酸[２−[１,４']ビピペリジニル−１'−イル−１−(７−エチル−１Ｈ−インダゾール−５−イルメチル)−２−オキソ−エチル]−アミド；
(Ｒ)−４−(２−オキソ−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イル)−ピペリジン−１−カルボン酸[２−[１,４']ビピペリジニル−１'−イル−１−(２−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イルメチル)−２−オキソ−エチル]−アミド；
(Ｒ)−４−(２−オキソ−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イル)−ピペリジン−１−カルボン酸[２−[１,４']ビピペリジニル−１'−イル−２−オキソ−１−(２−オキソ−２,３−ジヒドロ−ベンゾオキサゾール−６−イルメチル)−エチル]−アミド；
(Ｒ)−３−(１Ｈ−ベンゾトリアゾール−５−イル)−２−{[４−(２−オキソ−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イル)−ピペリジン−１−カルボニル]−アミノ}−プロピオン酸メチルエステル；
(Ｒ)−４−(２−オキソ−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イル)−ピペリジン−１−カルボン酸[１−(１Ｈ−ベンゾトリアゾール−５−イルメチル)−２−[１,４']ビピペリジニル−１'−イル−２−オキソ−エチル]−アミド；
(Ｒ)−４−(２−オキソ−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イル)−ピペリジン−１−カルボン酸[２−[１,４']ビピペリジニル−１'−イル−２−オキソ−１−(２−オキソ−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−５−イルメチル)−エチル]−アミド；
(±)−４−(２−オキソ−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イル)−ピペリジン−１−カルボン酸[１−(４−ベンジルオキシ−２−オキソ−２Ｈ−ピリジン−１−イルメチル)−２−[１,４']ビピペリジニル−１'−イル−２−オキソ−エチル]−アミド；
(±)−４−(２−オキソ−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イル)−ピペリジン−１−カルボン酸[２−[１,４']ビピペリジニル−１'−イル−１−(４−ヒドロキシ−２−オキソ−２Ｈ−ピリジン−１−イルメチル)−２−オキソ−エチル]−アミド；
(±)−４−(２−オキソ−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イル)−ピペリジン−１−カルボン酸[２−[１,４']ビピペリジニル−１'−イル−１−(４−ヒドロキシ−ピペリジン−１−イルメチル)−２−オキソ−エチル]−アミド；
(±)−４−(２−オキソ−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イル)−ピペリジン−１−カルボン酸[２−[１,４']ビピペリジニル−１'−イル−２−オキソ−１−(１,４,６,７−テトラヒドロ−ピラゾロ[４,３−ｃ]ピリジン−５−イルメチル)−エチル]−アミド；
(±)−３−(７,７−ジメチル−１,４,６,７−テトラヒドロ−ピラゾロ[４,３−ｃ]ピリジン−５−イル)−２−{[４−(２−オキソ−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イル)−ピペリジン−１−カルボニル]−アミノ}−プロピオン酸メチルエステル；
(±)−４−(２−オキソ−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イル)−ピペリジン−１−カルボン酸[２−[１,４']ビピペリジニル−１'−イル−１−(７,７−ジメチル−１,４,６,７−テトラヒドロ−ピラゾロ[４,３−ｃ]ピリジン−５−イルメチル)−２−オキソ−エチル]−アミド；
(±)−４−(２−オキソ−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イル)−ピペリジン−１−カルボン酸[２−[１,４']ビピペリジニル−１'−イル−１−(６−メトキシ−ピリジン−３−イルメチル)−２−オキソ−エチル]−アミド；
(±)−４−(２−オキソ−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イル)−ピペリジン−１−カルボン酸[２−[１,４']ビピペリジニル−１'−イル−１−(２−メトキシ−ピリミジン−５−イルメチル)−２−オキソ−エチル]−アミド；
(±)−４−(２−オキソ−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イル)−ピペリジン−１−カルボン酸[１−(６−ベンジルオキシ−ピリジン−３−イルメチル)−２−[１,４']ビピペリジニル−１'−イル−２−オキソ−エチル]−アミド；
(±)−４−(２−オキソ−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イル)−ピペリジン−１−カルボン酸[２−[１,４']ビピペリジニル−１'−イル−２−オキソ−１−(６−オキソ−１,６−ジヒドロ−ピリジン−３−イルメチル)−エチル]−アミド；
(Ｒ)−１−オキソ−３,４−ジヒドロ−２,９−ジアザ−スピロ[５.５]ウンデカ−３−エン−９−カルボン酸(１−ベンゾ[ｂ]チオフェン−３−イルメチル−２−[１,４']ビピペリジニル−１'−イル−２−オキソ−エチル)−アミド；
Ｎ−[(１Ｒ)−１−(ベンゾ[ｂ]チエン−３−イルメチル)−２−[１,４−ビピペリジン]−１−イル−２−オキソエチル]−３',４'−ジヒドロ−２−オキソスピロ−[ピペリジン−４,４'(１Ｈ)−キノリン]−１−カルボキサミド；
Ｎ−[(１Ｒ)−１−(ベンゾ[ｂ]チエン−３−イルメチル)−２−[１,４−ビピペリジン]−１−イル−２−オキソエチル]−２',３'−ジヒドロ−１−オキソスピロ−[ピペリジン−４,４'−(１Ｈ)−イソキノリン]−１−カルボキサミド；
Ｎ−[(１Ｒ)−１−(ベンゾ[ｂ]チエン−３−イルメチル)−２−[１,４'−ビピペリジン]−１'−イル−２−オキソエチル]−１,２−ジヒドロ−２−オキソスピロ−[４Ｈ−３,１−ベンゾオキサジン−４,４'−ピペリジン]−１'−カルボキサミド；
１−[１,４']ビピペリジニル−１'−イル−２−(３(Ｓ)−ベンゾ[ｂ]チオフェン−３−イルメチル)−４−[１',２'−ジヒドロ−２'−オキソスピロ−[４Ｈ−３',１−ベンゾオキサジン−４,４'−ピペリジニル]−ブタン−１,４−ジオン；
(±)−２−(７−メチル−１Ｈ−インダゾール−５−イルメチル)−４−オキソ−４−[１',２'−ジヒドロ−２'−オキソスピロ−[４Ｈ−３',１−ベンゾオキサジン−４,４'−ピペリジニル]−酪酸メチルエステル；
(±)−２−(７−メチル−１Ｈ−インダゾール−５−イルメチル)−４−オキソ−４−[４−(２−オキソ−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イル)−ピペリジン−１−イル]−酪酸メチルエステル；
(±)−１−[１,４']ビピペリジニル−１'−イル−２−(７−メチル−１Ｈ−インダゾール−５−イルメチル)−４−[１',２'−ジヒドロ−２'−オキソスピロ−[４Ｈ−３',１−ベンゾオキサジン−４,４'−ピペリジニル]−ブタン−１,４−ジオン；
(±)−１−[１,４']ビピペリジニル−１'−イル−２−(７−メチル−１Ｈ−インダゾール−５−イルメチル)−４−[４−(２−オキソ−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イル)−ピペリジン−１−イル]−ブタン−１,４−ジオン；
(±)−１−(１,４−ジオキサ−８−アザ−スピロ[４.５]デカ−８−イル)−２−(７−メチル−１Ｈ−インダゾール−５−イルメチル)−４−[４−(２−オキソ−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イル)−ピペリジン−１−イル]−ブタン−１,４−ジオン；
(±)−１−(１,４−ジオキサ−８−アザ−スピロ[４.５]デカ−８−イル)−２−(７−メチル−１Ｈ−インダゾール−５−イルメチル)−４−[１',２'−ジヒドロ−２'−オキソスピロ−[４Ｈ−３',１−ベンゾオキサジン−４,４'−ピペリジニル]−ブタン−１,４−ジオン；
(±)−Ｎ,Ｎ−ジメチル−２−(７−メチル−１Ｈ−インダゾール−５−イルメチル)−４−オキソ−４−[４−(２−オキソ−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イル)−ピペリジン−１−イル]−ブチルアミド；
(±)−１−(２,６−ジメチル−モルホリン−４−イル)−２−(７−メチル−１Ｈ−インダゾール−５−イルメチル)−４−[４−(２−オキソ−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イル)−ピペリジン−１−イル]−ブタン−１,４−ジオン；
(±)−２−(７−メチル−１Ｈ−インダゾール−５−イルメチル)−１−(４−メチル−ピペリジン−１−イル)−４−[４−(２−オキソ−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イル)−ピペリジン−１−イル]−ブタン−１,４−ジオン；
(±)−２−(７−メチル−１Ｈ−インダゾール−５−イルメチル)−１−モルホリン−４−イル−４−[４−(２−オキソ−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イル)−ピペリジン−１−イル]−ブタン−１,４−ジオン；
(±)−Ｎ,Ｎ−ジメチル−２−(７−メチル−１Ｈ−インダゾール−５−イルメチル)−４−オキソ−[１',２'−ジヒドロ−２'−オキソスピロ−[４Ｈ−３',１−ベンゾオキサジン−４,４'−ピペリジニル]−ブチルアミド；
(±)−２−(７−メチル−１Ｈ−インダゾール−５−イルメチル)−１−(ピペリジン−１−イル)−４−[１',２'−ジヒドロ−２'−オキソスピロ[４Ｈ−３',１−ベンゾオキサジン−４,４'−ピペリジニル]−ブタン−１,４−ジオン；
(±)−２−(７−メチル−１Ｈ−インダゾール−５−イルメチル)−４−[４−(２−オキソ−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イル)−ピペリジン−１−イル]−１−ピペリジン−１−イル−ブタン−１,４−ジオン；
(±)−１−[１,４']ビピペリジニル−１'−イル−２−(１Ｈ−インダゾール−５−イルメチル)−４−[１',２'−ジヒドロ−２'−オキソスピロ−[４Ｈ−３',１−ベンゾオキサジン−４,４'−ピペリジニル]−ブタン−１,４−ジオン；
(±)−１−(１,４−ジオキサ−８−アザ−スピロ[４.５]デカ−８−イル)−２−(１Ｈ−インダゾール−５−イルメチル)−４−[１',２'−ジヒドロ−２'−オキソスピロ−[４Ｈ−３',１−ベンゾオキサジン−４,４'−ピペリジニル]−ブタン−１,４−ジオン；
(±)−１−(１,４−ジオキサ−８−アザ−スピロ[４.５]デカ−８−イル)−２−(１Ｈ−インダゾール−５−イルメチル)−４−[４−(２−オキソ−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イル)−ピペリジン−１−イル]−ブタン−１,４−ジオン；
(±)−２−(１Ｈ−インダゾール−５−イルメチル)−Ｎ,Ｎ−ジメチル−４−オキソ−４−[４−(２−オキソ−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イル)−ピペリジン−１−イル]−ブチルアミド；
(±)−５−{２−([１,４']ビピペリジニル−１'−カルボニル)−４−オキソ−４−[４−(２−オキソ−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イル)−ピペリジン−１−イル]−ブチル}−インダゾール−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
(±)−２−(７−メチル−１Ｈ−インダゾール−５−イルメチル)−４−オキソ−４−[４−(２−オキソ−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イル)−ピペリジン−１−イル]−Ｎ−プロパ−２−イニル−ブチルアミド；
(Ｌ)−{１−([１,４']ビピペリジニル−１'−カルボニル)−３−オキソ−３−[４−(２−オキソ−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イル)−ピペリジン−１−イル]−プロピル}−カルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
(Ｌ)−１−[１,４']ビピペリジニル−１'−イル−２−(１Ｈ−インドール−５−イルアミノ)−４−[４−(２−オキソ−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イル)−ピペリジン−１−イル]−ブタン−１,４−ジオン；
(Ｌ)−１−[１,４']ビピペリジニル−１'−イル−２−(５−クロロ−２−ニトロ−フェニルアミノ)−４−[４−(２−オキソ−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イル)−ピペリジン−１−イル]−ブタン−１,４−ジオン；
(Ｌ)−１−[１,４']ビピペリジニル−１'−イル−２−(６−クロロ−ピリミジン−４−イルアミノ)−４−[４−(２−オキソ−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イル)−ピペリジン−１−イル]−ブタン−１,４−ジオン；
(Ｌ)−１−[１,４']ビピペリジニル−１'−イル−２−(２−クロロ−９Ｈ−プリン−６−イルアミノ)−４−[４−(２−オキソ−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イル)−ピペリジン−１−イル]−ブタン−１,４−ジオン；
(Ｌ)−２−(４−アミノ−６−メチル−５−ニトロ−ピリミジン−２−イルアミノ)−１−[１,４']ビピペリジニル−１'−イル−４−[４−(２−オキソ−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イル)−ピペリジン−１−イル]−ブタン−１,４−ジオン；
(Ｌ)−１−[１,４']ビピペリジニル−１'−イル−２−(４,５−ジアミノ−６−メチル−ピリミジン−２−イルアミノ)−４−[４−(２−オキソ−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イル)−ピペリジン−１−イル]−ブタン−１,４−ジオン；
(Ｌ)−１−[１,４']ビピペリジニル−１'−イル−２−(７−メチル−１Ｈ−[１,２,３]トリアゾロ[４,５−ｄ]ピリミジン−５−イルアミノ)−４−[４−(２−オキソ−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イル)−ピペリジン−１−イル]−ブタン−１,４−ジオン；
(Ｌ)−１−[１,４']ビピペリジニル−１'−イル−２−((２'−ピリジル)−メチル−アミノ)−４−[４−(２−オキソ−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イル)−ピペリジン−１−イル]−ブタン−１,４−ジオン；
(Ｌ)−１−[１,４']ビピペリジニル−１'−イル−２−((５'−インダゾリル)−メチル−アミノ)−４−[４−(２−オキソ−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イル)−ピペリジン−１−イル]−ブタン−１,４−ジオン；
(Ｌ)−１−[１,４']ビピペリジニル−１'−イル−２−((３'−メチル−フェニル)−メチル−アミノ)−４−[４−(２−オキソ−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イル)−ピペリジン−１−イル]−ブタン−１,４−ジオン；
(Ｌ)−１−[１,４']ビピペリジニル−１'−イル−４−[４−(２−オキソ−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イル)−ピペリジン−１−イル]−２−(ピリミジン−４−イルアミノ)−ブタン−１,４−ジオン；
(Ｌ)−１−[１,４']ビピペリジニル−１'−イル−２−(４−ヒドロキシ−シクロヘキシルアミノ)−４−[４−(２−オキソ−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イル)−ピペリジン−１−イル]−ブタン−１,４−ジオン；
(Ｌ)−１−[１,４']ビピペリジニル−１'−イル−２−[(１Ｈ−イミダゾール−４−イルメチル)−アミノ]−４−[４−(２−オキソ−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イル)−ピペリジン−１−イル]−ブタン−１,４−ジオン；
(Ｌ)−Ｎ−{１−([１,４']ビピペリジニル−１'−カルボニル)−３−オキソ−３−[４−(２−オキソ−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イル)−ピペリジン−１−イル}−４−メトキシ−ベンズアミド；
(Ｌ)−Ｎ−{１−([１,４']ビピペリジニル−１'−カルボニル)−３−オキソ−３−[４−(２−オキソ−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イル)−ピペリジン−１−イル]−プロピル}−４−ヒドロキシ−ベンズアミド；
(Ｌ)−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸{１−([１,４']ビピペリジニル−１'−カルボニル)−３−オキソ−３−[４−(２−オキソ−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イル)−ピペリジン−１−イル]−プロピル}−アミド；および
(±)−１−[１,４']ビピペリジニル−１'−イル−２−(１Ｈ−インダゾール−５−イルアミノ)−４−[４−(２−オキソ−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イル)−ピペリジン−１−イル]−ブタン−１,４−ジオン；
からなる群から選ばれる化合物、並びにそれらの医薬的に許容し得る塩および溶媒和物。
【請求項３１】
Ｒ3はＲ3bであり、そしてＲ3bは、
１Ｈ−インドール−５−イル
【化２】
2005538959.tif 000002
；
１Ｈ−インダゾール−５−イル
【化３】
2005538959.tif 000003
；
１Ｈ−ベンゾトリアゾール−５−イル
【化４】
2005538959.tif 000004
；
１,３−ジヒドロ−インドール−２−オン−５−イル
【化５】
2005538959.tif 000005
；
３Ｈ−ベンゾオキサゾール−２−オン−６−イル
【化６】
2005538959.tif 000006
；
１,３−ジヒドロ−ベンゾイミダゾール−２−オン−５−イル
【化７】
2005538959.tif 000007
；
１−メチル−１,３−ジヒドロ−ベンゾイミダゾール−２−オン−６−イル
【化８】
2005538959.tif 000008
；
３,４−ジヒドロ−１Ｈ−キノリン−２−オン−６−イル
【化９】
2005538959.tif 000009
；
１,４−ジヒドロ−ベンゾ[ｄ][１,３]オキサジン−２−オン−６−イル
【化１０】
2005538959.tif 000010
；
３,４−ジヒドロ−１Ｈ−キナゾリン−２−オン−６−イル
【化１１】
2005538959.tif 000011
；
３−メチル−３,４−ジヒドロ−１Ｈ−キナゾリン−２−オン−６−イル
【化１２】
2005538959.tif 000012
；または、
４Ｈ−ベンゾ[１,４]オキサジン−３−オン−７−イル
【化１３】
2005538959.tif 000013
であり、そして、
Ｔyは、Ｈ、Ｃ1〜4アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒまたはニトリルである、
請求項１記載の化合物。
【請求項３２】
４−(２−オキソ−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イル)−ピペリジン−１−カルボン酸[２−[１,４']ビピペリジニル−１'−イル−１−(７−ブロモ−１Ｈ−インダゾール−５−イルメチル)−２−オキソ−エチル]−アミド；
４−(２−オキソ−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イル)−ピペリジン−１−カルボン酸[２−オキソ−１−(２−オキソ−２,３−ジヒドロ−ベンゾオキサゾール−６−イルメチル)−２−(４−ピリジン−４−イル−ピペラジン−１−イル)−エチル]−アミド；
４−(２−オキソ−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イル)−ピペリジン−１−カルボン酸[２−オキソ−１−(２−オキソ−２,３−ジヒドロ−ベンゾオキサゾール−６−イルメチル)−２−ピペリジン−１−イル−エチル]−アミド；
４−(２−オキソ−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イル)−ピペリジン−１−カルボン酸[２−(４−メチル−ピペラジン−１−イル)−２−オキソ−１−(２−オキソ−２,３−ジヒドロ−ベンゾオキサゾール−６−イルメチル)−エチル]−アミド；
４−(２−オキソ−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イル)−ピペリジン−１−カルボン酸[２−[１,４']ビピペリジニル−１'−イル−１−(４−メチル−２−オキソ−２,３−ジヒドロ−ベンゾオキサゾール−６−イルメチル)−２−オキソ−エチル]−アミド；
４−(２−オキソ−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イル)−ピペリジン−１−カルボン酸[２−[１,４']ビピペリジニル−１'−イル−１−(４−クロロ−２−オキソ−２,３−ジヒドロ−ベンゾオキサゾール−６−イルメチル)−２−オキソ−エチル]−アミド；
４−(２−オキソ−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イル)−ピペリジン−１−カルボン酸[１−(４−メチル−２−オキソ−２,３−ジヒドロ−ベンゾオキサゾール−６−イルメチル)−２−オキソ−２−ピペリジン−１−イル−エチル]−アミド；
４−(２−オキソ−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イル)−ピペリジン−１−カルボン酸[１−(４−クロロ−２−オキソ−２,３−ジヒドロ−ベンゾオキサゾール−６−イルメチル)−２−オキソ−２−ピペリジン−１−イル−エチル]−アミド；
４−(２−オキソ−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イル)−ピペリジン−１−カルボン酸[１−ジメチルカルバモイル−２−(４−メチル−２−オキソ−２,３−ジヒドロ−ベンゾオキサゾール−６−イル)−エチル]−アミド；
４−(２−オキソ−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イル)−ピペリジン−１−カルボン酸[２−(４−クロロ−２−オキソ−２,３−ジヒドロ−ベンゾオキサゾール−６−イル)−１−ジメチルカルバモイル−エチル]−アミド；
４−(２−オキソ−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イル)−ピペリジン−１−カルボン酸[１−(４−メチル−２−オキソ−２,３−ジヒドロ−ベンゾオキサゾール−６−イルメチル)−２−オキソ−２−(４−ピリジン−４−イル−ピペラジン−１−イル)−エチル]−アミド；
４−(２−オキソ−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イル)−ピペリジン−１−カルボン酸[１−(４−クロロ−２−オキソ−２,３−ジヒドロ−ベンゾオキサゾール−６−イルメチル)−２−オキソ−２−(４−ピリジン−４−イル−ピペラジン−１−イル) −エチル]−アミド；
４−(２−オキソ−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イル)−ピペリジン−１−カルボン酸[２−[１,４']ビピペリジニル−１'−イル−１−(４−エチル−２−オキソ−２,３−ジヒドロ−ベンゾオキサゾール−６−イルメチル)−２−オキソ−エチル]−アミド；
４−(２−オキソ−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イル)−ピペリジン−１−カルボン酸[２−[１,４']ビピペリジニル−１'−イル−２−オキソ−１−(２−オキソ−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イルメチル)−エチル]−アミド；
４−(２−オキソ−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イル)−ピペリジン−１−カルボン酸[２−[１,４']ビピペリジニル−１'−イル−１−(７−メチル−２−オキソ−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イルメチル)−２−オキソ−エチル]−アミド；
４−(２−オキソ−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イル)−ピペリジン−１−カルボン酸[２−[１,４']ビピペリジニル−１'−イル−１−(７−クロロ−２−オキソ−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イルメチル)−２−オキソ−エチル]−アミド；
４−(２−オキソ−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イル)−ピペリジン−１−カルボン酸[２−[１,４']ビピペリジニル−１'−イル−１−(７−エチル−２−オキソ−２,３−ジヒドロ−５−イルメチル)−２−オキソ−エチル]−アミド；
４−(２−オキソ−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イル)−ピペリジン−１−カルボン酸[２−[１,４']ビピペリジニル−１'−イル−１−(３−メチル−２−オキソ−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イルメチル)−２−オキソ−エチル]−アミド；
４−(２−オキソ−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イル)−ピペリジン−１−カルボン酸[２−[１,４']ビピペリジニル−１'−イル−１−(３,７−ジメチル−２−オキソ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イルメチル)−２−オキソ−エチル]−アミド；
４−(２−オキソ−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イル)−ピペリジン−１−カルボン酸[２−[１,４']ビピペリジニル−１'−イル−１−(７−クロロ−３−メチル−２−オキソ−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イルメチル)−２−オキソ−エチル]−アミド；
４−(２−オキソ−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イル)−ピペリジン−１−カルボン酸[２−[１,４']ビピペリジニル−１'−イル−１−(７−エチル−３−メチル−２−オキソ−１Ｈ−ベンゾミイミダゾール−５−イルメチル)−２−オキソ−エチル]−アミド；
３−(７−メチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル)−２−{[４−(２−オキソ−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イル)−ピペリジン−１−カルボニル]−アミノ}−プロピオン酸イソプロピルエステル；
３−(７−クロロ−１Ｈ−インダゾール−５−イル)−２−{[４−(２−オキソ−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イル)−ピペリジン−１−カルボニル]−アミノ}−プロピオン酸イソプロピルエステル；
３−(７−エチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル)−２−{[４−(２−オキソ−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イル)−ピペリジン−１−カルボニル]−アミノ}−プロピオン酸イソプロピルエステル；
３−(７−メチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル)−２−{[４−(２−オキソ−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イル)−ピペリジン−１−カルボニル]−アミノ}−プロピオン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
３−(７−クロロ−１Ｈ−インダゾール−５−イル)−２−{[４−(２−オキソ−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イル)−ピペリジン−１−カルボニル]−アミノ}−プロピオン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
３−(７−エチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル)−２−{[４−(２−オキソ−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イル)−ピペリジン−１−カルボニル]−アミノ}−プロピオン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
３−(７−クロロ−１Ｈ−インダゾール−５−イル)−２−{[４−(２−オキソ−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イル)−ピペリジン−１−カルボニル]−アミノ}−プロピオン酸シクロヘキシルエステル；
３−(７−エチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル)−２−{[４−(２−オキソ−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イル)−ピペリジン−１−カルボニル]−アミノ}−プロピオン酸シクロヘキシルエステル；
３−(７−メチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル)−２−{[４−(２−オキソ−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イル)−ピペリジン−１−カルボニル]−アミノ}−プロピオン酸１−メチル−ピペリジン−４−イルエステル；
３−(７−クロロ−１Ｈ−インダゾール−５−イル)−２−{[４−(２−オキソ−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イル)−ピペリジン−１−カルボニル]−アミノ}−プロピオン酸１−メチル−ピペリジン−４−イルエステル；
３−(７−エチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル)−２−{[４−(２−オキソ−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イル)−ピペリジン−１−カルボニル]−アミノ}−プロピオン酸１−メチル−ピペリジン−４−イルエステル；
３−(７−メチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル)−２−{[４−(２−オキソ−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イル)−ピペリジン−１−カルボニル]−アミノ}−プロピオン酸１−メチル−シクロヘキシルエステル；
３−(７−クロロ−１Ｈ−インダゾール−５−イル)−２−{[４−(２−オキソ−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イル)−ピペリジン−１−カルボニル]−アミノ}−プロピオン酸１−メチル-シクロヘキシルエステル；
３−(７−エチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル)−２−{[４−(２−オキソ−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イル)−ピペリジン−１−カルボニル]−アミノ}−プロピオン酸１−メチル−シクロヘキシルエステル；
３−(７−メチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル)−２−{[４−(２−オキソ−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イル)−ピペリジン−１−カルボニル]−アミノ}−プロピオン酸４−フェニル−シクロヘキシルエステル；
３−(７−クロロ−１Ｈ−インダゾール−５−イル)−２−{[４−(２−オキソ−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イル)−ピペリジン−１−カルボニル]−アミノ}−プロピオン酸４−フェニル−シクロヘキシルエステル；
３−(７−エチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル)−２−{[４−(２−オキソ−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イル)−ピペリジン−１−カルボニル]−アミノ}−プロピオン酸４−フェニル−シクロヘキシルエステル；
３−(７−メチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル)−２−{[４−(２−オキソ−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イル)−ピペリジン−１−カルボニル]−アミノ}−プロピオン酸１−ベンジル−ピペリジン−４−イルエステル；
３−(７−メチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル)−２−{[４−(２−オキソ−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イル)−ピペリジン−１−カルボニル]−アミノ}−プロピオン酸１−ピリジン−４−イル−エチルエステル；および、
３−(７−メチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル)−２−{[４−(２−オキソ−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イル)−ピペリジン−１−カルボニル]−アミノ}−プロピオン酸１−ピリジン−３−イル−エチルエステル
からなる群から選ばれる化合物、またはその医薬的に許容し得る塩もしくは溶媒和物。
【請求項３３】
請求項１記載の化合物を含有する医薬組成物。
【請求項３４】
処置が必要な患者における偏頭痛を処置するための医薬組成物であって、治療学的に有効な量の請求項１〜３３のいずれか１つに記載の化合物および医薬的に許容し得る担体を含有する、該医薬組成物。
【請求項３５】
抗偏頭痛性化合物を同定するためのインビボ非−末端方法であって、非ヒト哺乳動物に血流量の増大を誘発することができる量でＣＧＲＰ−受容体作動薬を投与し、続いて該ＣＧＲＰ−誘発性の血流量の増大を逆転させることができる量で被験化合物を投与することを含み、
ここで、該非ヒト哺乳動物は、Ｔｒｐ７４を有するヒト化ＲＡＭＰ１を有するトラスジェニックな哺乳動物またはＴｒｐ７４を有するＲＡＭＰ１を内因的に発現する哺乳動物である、該方法。
【請求項３６】
抗−偏頭痛性化合物を同定するためのインビボ非−末端方法であって、非ヒト哺乳動物にＣＧＲＰ−受容体作動薬の運搬前に被験化合物を投与することを含み、
ここで、該ＣＧＲＰ−受容体作動薬は血流量の増大を誘発することができる量で投与し、該被験化合物は該ＣＧＲＰ−誘発性の血流量の増大を抑制することができる量で投与し、そして該非ヒト哺乳動物は、Ｔｒｐ７４を有するヒト化ＲＡＭＰ１を有するトランスジェニックな哺乳動物またはＴｒｐ７４を有するＲＡＭＰ１を内因的に発現する哺乳動物である、該方法。
【請求項３７】
抗−偏頭痛性化合物を同定するためのインビボ非−末端方法であって、非ヒト哺乳動物にＣＧＲＰ−受容体作動薬を末梢動脈の直径の増大を誘発することができる量で投与し、続いて被験化合物を該ＣＧＲＰ−誘発性の末梢動脈の直径の増大を逆転させることができる量で投与することを含み、
ここで、該非ヒト哺乳動物は、Ｔｒｐ７４を有するヒト化ＲＡＭＰ１を有するトランスジェニックな動物またはＴｒｐ７４を有するＲＡＭＰ１を内因的に発現する哺乳動物である、該方法。
【請求項３８】
抗−偏頭痛性化合物を同定するためのインビボ非−末端方法であって、非ヒト哺乳動物にＣＧＲＰ−受容体作動薬の運搬前に被験化合物を投与することを含み、
ここで、該ＣＧＲＰ−受容体作動薬を末梢動脈の直径の増大を誘発することができる量で投与し、該被験化合物を該ＣＧＲＰ−誘発性の末梢動脈の直径の増大を抑制することができる量で投与し、そして該非ヒト哺乳動物はＴｒｐ７４を有するヒト化ＲＡＭＰ１を有するトランスジェニックな哺乳動物またはＴｒｐ７４を有するＲＡＭＰ１を内因的に発現する哺乳動物である、該方法。