【手続補正書】
【提出日】平成18年8月8日(2006.8.8)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
構造式Ｉの化合物：
【化１】
2006510630.tif 000001
又は薬学的に許容されるそれらの塩。
（式中、
各ｎは、独立に、０、１又は２であり；
ｍ及びｐは、独立に、０又は１であり；
ｑは、１又は２であり；
Ｘは、ＣＨ２、Ｓ、ＣＨＦ又はＣＦ２であり；
Ａｒは、置換されていないフェニル又は１ないし５個のＲ３置換基で置換されたフェニルであり；
Ｒ１は、水素であり；
Ｒ２は、
Ｃ１−１０アルキル（アルキルは、置換されていないか、又はハロゲン若しくはヒドロキシから独立に選択される１ないし５個の置換基で置換されている。）、
Ｃ２−１０アルケニル（アルケニルは、置換されていないか、又はハロゲン若しくはヒドロキシから独立に選択される１ないし５個の置換基で置換されている。）、
（ＣＨ２）ｎ−アリール（アリールは、置換されていないか、又はヒドロキシ、ハロゲン、ＣＯ２Ｈ、Ｃ１−６アルキルオキシカルボニル、Ｃ１−６アルキル及びＣ１−６アルコキシ（アルキル及びアルコキシは、置換されていないか、又は１ないし５個のハロゲンで置換されている。）から独立に選択される１ないし５個の置換基で置換されている。）、
（ＣＨ２）ｎ−ヘテロアリール（ヘテロアリールは、置換されていないか、又はヒドロキシ、ハロゲン、ＣＯ２Ｈ、Ｃ１−６アルキルオキシカルボニル、Ｃ１−６アルキル及びＣ１−６アルコキシ（アルキル及びアルコキシは、置換されていないか、又は１ないし５個のハロゲンで置換されている。）から独立に選択される１ないし３個の置換基で置換されている。）、
（ＣＨ２）ｎ−ヘテロシクリル（ヘテロシクリルは、置換されていないか、又はオキソ、ヒドロキシ、ハロゲン、ＣＯ２Ｈ、Ｃ１−６アルキルオキシカルボニル、Ｃ１−６アルキル及びＣ１−６アルコキシ（アルキル及びアルコキシは、置換されていないか、又は１ないし５個のハロゲンで置換されている）から独立に選択される１ないし３個の置換基で置換されている。）、
（ＣＨ２）ｎ−Ｃ３−６シクロアルキル（シクロアルキルは、置換されていないか、又はハロゲン、ヒドロキシ、ＣＯ２Ｈ、Ｃ１−６アルキルオキシカルボニル、Ｃ１−６アルキル及びＣ１−６アルコキシ（アルキル及びアルコキシは、置換されていないか、又は１ないし５個のハロゲンで置換されている。）から独立に選択される１ないし３個の置換基で置換されている。）、
（ＣＨ２）ｎＣＯＯＨ、
（ＣＨ２）ｎＣＯＯＣ１−６アルキル、
（ＣＨ２）ｎＣＯＮＲ４Ｒ５（式中、Ｒ４及びＲ５は、水素、テトラゾリル、チアゾリル、（ＣＨ２）ｎ−フェニル、（ＣＨ２）ｎ−Ｃ３−６シクロアルキル及びＣ１−６アルキルからなる群から独立に選択されるか（アルキルは、置換されていないか、又は１ないし５個のハロゲンで置換されており、フェニル及びシクロアルキルは、置換されていないか、又はハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルキル及びＣ１−６アルコキシ（アルキル及びアルコキシは、置換されていないか、又は１ないし５個のハロゲンで置換されている。）から独立に選択される１ないし５個の置換基で置換されている。）、又は、
Ｒ４及びＲ５は、両者で、それらが結合している窒素原子とともに、アゼチジン、ピロリジン、ピペリジン、ピペラジン及びモルホリンから選択される複素環を形成しており、前記複素環は、置換されていないか、又はハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルキル及びＣ１−６アルコキシ（アルキル及びアルコキシは、置換されていないか、又は１ないし５個のハロゲンで置換されている。）から独立に選択される１ないし５個の置換基で置換されている。）
からなる群から選択され；
Ｒ２中の任意のメチレン（ＣＨ２）炭素原子は、置換されていないか、又はハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルキル及びＣ１−４アルコキシ（アルキル及びアルコキシは、置換されていないか、又は１ないし５個のハロゲンで置換されている。）から独立に選択される１ないし２個の基で置換されており；
各Ｒ３は、
ハロゲン、
シアノ、
ヒドロキシ、
Ｃ１−６アルキル（アルキルは、置換されていないか、又は１ないし５個のハロゲンで置換されている。）、
Ｃ１−６アルコキシ（アルコキシは、置換されていないか、又は１ないし５個のハロゲンで置換されている。）、
フェニルオキシ（置換されていないか、又はハロゲン、ヒドロキシ、ＣＯ２Ｈ、シアノ、Ｃ１−６アルキルオキシカルボニル、Ｃ１−６アルキル及びＣ１−６アルコキシ（アルキル及びアルコキシは、置換されていないか、又は１ないし５個のハロゲンで置換されている。）から独立に選択される１ないし５個の置換基で置換されている。）、
（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ４Ｒ５、
（ＣＨ２）ｎ−ＣＯＮＲ４Ｒ５、
（ＣＨ２）ｎ−ＯＣＯＮＲ４Ｒ５、
（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２ＮＲ４Ｒ５、
（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２Ｒ６、
（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ７ＳＯ２Ｒ６、
（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ７ＣＯＮＲ４Ｒ５、
（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ７ＣＯＲ７、
（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ７ＣＯ２Ｒ６、
（ＣＨ２）ｎ−ＣＯＯＨ、
（ＣＨ２）ｎ−ＣＯＯＣ１−６アルキル、
（ＣＨ２）ｑ−アリール（アリールは、置換されていないか、又はハロゲン、ヒドロキシ、ＣＯ２Ｈ、Ｃ１−６アルキルオキシカルボニル、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル及びＣ１−６アルコキシ（アルキル及びアルコキシは、置換されていないか、又は１ないし５個のハロゲンで置換されている。）から独立に選択される１ないし５個の置換基で置換されている。）、
（ＣＨ２）ｑ−ヘテロアリール（ヘテロアリールは、置換されていないか、又はヒドロキシ、ハロゲン、ＣＯ２Ｈ、Ｃ１−６アルキルオキシカルボニル、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル及びＣ１−６アルコキシ（アルキル及びアルコキシは、置換されていないか、又は１ないし５個のハロゲンで置換されている。）から独立に選択される１ないし３個の置換基で置換されている。）、
（ＣＨ２）ｑ−ヘテロシクリル（ヘテロシクリルは、置換されていないか、又はオキソ、ヒドロキシ、ハロゲン、ＣＯ２Ｈ、Ｃ１−６アルキルオキシカルボニル、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル及びＣ１−６アルコキシ（アルキル及びアルコキシは、置換されていないか、又は１ないし５個のハロゲンで置換されている。）から独立に選択される１ないし３個の置換基で置換されている。）、
（ＣＨ２）ｎ−Ｃ３−６シクロアルキル（シクロアルキルは、置換されていないか、又はハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルキル及びＣ１−６アルコキシ（アルキル及びアルコキシは、置換されていないか、又は１ないし５個のハロゲンで置換されている。）から独立に選択される１ないし３個の置換基で置換されている。）、
からなる群から独立に選択され、
Ｒ３中の任意のメチレン（ＣＨ２）炭素原子は、置換されていないか、又はハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルキル及びＣ１−４アルコキシ（アルキル及びアルコキシは、置換されていないか、又は１ないし５個のハロゲンで置換されている。）から独立に選択される１ないし２個の基で置換されており；
Ｒ６は、テトラゾリル、チアゾリル、（ＣＨ２）ｎ−フェニル、（ＣＨ２）ｎ−Ｃ３−６シクロアルキル及びＣ１−６アルキル（アルキルは、置換されていないか、又は１ないし５個のハロゲンで置換されており、フェニル及びシクロアルキルは、置換されていないか、又はハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルキル及びＣ１−６アルコキシ（アルキル及びアルコキシは、置換されていないか、又は１ないし５個のハロゲンで置換されている。）から独立に選択される１ないし５個の置換基で置換されている。）からなる群から独立に選択され、Ｒ６中の任意のメチレン（ＣＨ２）炭素原子は、置換されていないか、又はハロゲン、ヒドロキシ、及びＣ１−４アルキル（置換されていないか、又は１ないし５個のハロゲンで置換されている。）から独立に選択される１ないし２個の基で置換されており；
各Ｒ７は、水素又はＲ６である。）
【請求項２】
＊の印が付された炭素原子が、式Ｉａ：
【化２】
2006510630.tif 000002
に図示された立体化学配置を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ１に結合されている＊＊の印が付された炭素原子が、式Ｉｂ：
【化３】
2006510630.tif 000003
に図示された立体化学配置を有する、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
構造式Ｉｃ：
【化４】
2006510630.tif 000004
を有する請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
＊の印が付された炭素原子及び＊＊の印が付された炭素原子が、式Ｉｄ：
【化５】
2006510630.tif 000005
に図示された立体化学配置を有する、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
構造式Ｉｅ
【化６】
2006510630.tif 000006
を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
＊の印が付された炭素原子が、式Ｉｆ：
【化７】
2006510630.tif 000007
に図示された立体化学配置を有する、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
構造式Ｉｇ
【化８】
2006510630.tif 000008
を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
＊の印が付された炭素原子が、式Ｉｈ：
【化９】
2006510630.tif 000009
に図示された立体化学配置を有する、請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ２は、
Ｃ１−６アルキル（アルキルは、置換されていないか、又はハロゲン若しくはヒドロキシから独立に選択される１ないし５個の置換基で置換されている。）、
Ｃ２−６アルケニル（アルケニルは、置換されていないか、又はハロゲン若しくはヒドロキシから独立に選択される１ないし５個の置換基で置換されている。）、
（ＣＨ２）ｎ−Ｃ３−６シクロアルキル（シクロアルキルは、置換されていないか、又はハロゲン、ヒドロキシ、ＣＯ２Ｈ、Ｃ１−６アルキルオキシカルボニル、Ｃ１−６アルキル及びＣ１−６アルコキシ（アルキル及びアルコキシは、置換されていないか、又は１ないし５個のハロゲンで置換されている。）から独立に選択される１ないし３個の置換基で置換されている。）、
（ＣＨ２）ｎＣＯＯＨ、
（ＣＨ２）ｎＣＯＯＣ１−６アルキル、及び
（ＣＨ２）ｎＣＯＮＲ４Ｒ５（Ｒ４及びＲ５は、水素、テトラゾリル、チアゾリル、（ＣＨ２）ｎ−フェニル、（ＣＨ２）ｎ−Ｃ３−６シクロアルキル及びＣ１−６アルキルからなる群から独立に選択されるか（アルキルは、置換されていないか、又は１ないし５個のハロゲンで置換されており、フェニル及びシクロアルキルは、置換されていないか、又はハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルキル及びＣ１−６アルコキシ（アルキル及びアルコキシは、置換されていないか、又は１ないし５個のハロゲンで置換されている。）から独立に選択される１ないし５個の置換基で置換されている。）、又は
Ｒ４及びＲ５は、両者で、それらが結合している窒素原子とともに、ピロリジン、ピペリジン、ピペラジン及びモルホリンから選択される複素環を形成しており、前記複素環は、置換されていないか、又はハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルキル及びＣ１−６アルコキシ（アルキル及びアルコキシは、置換されていないか、又は１ないし５個のハロゲンで置換されている。）から独立に選択される１ないし５個の置換基で置換されている。）
からなる群から選択され、
Ｒ２中の任意のメチレン（ＣＨ２）炭素原子は、置換されていないか、又はハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルキル及びＣ１−４アルコキシ（アルキル及びアルコキシは、置換されていないか、又は１ないし５個のハロゲンで置換されている。）から独立に選択される１ないし２個の基で置換されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ２が、
Ｃ１−３アルキル（アルキルは、置換されていないか、又はハロゲン若しくはヒドロキシから独立に選択される１ないし５個の置換基で置換されている。）、
ＣＨ２−Ｃ３−６シクロアルキル、
ＣＯＯＨ、
ＣＯＯＣ１−６アルキル、
ＣＯＮＲ４Ｒ５（Ｒ４及びＲ５は、水素、テトラゾリル、チアゾリル、（ＣＨ２）ｎ−フェニル、（ＣＨ２）ｎ−Ｃ３−６シクロアルキル及びＣ１−６アルキル（式中、アルキルは、置換されていないか、又は１ないし５個のハロゲンで置換されており、フェニル及びシクロアルキルは、置換されていないか、又はハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルキル及びＣ１−６アルコキシ（アルキル及びアルコキシは、置換されていないか、又は１ないし５個のハロゲンで置換されている。）から独立に選択される１ないし５個の置換基で置換されている。）からなる群から独立に選択されるか、又は
Ｒ４とＲ５は、両者で、それらが結合している窒素原子とともに、ピロリジン、ピペリジン、ピペラジン及びモルホリンから選択される複素環を形成しており、前記複素環は、置換されていないか、又はハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルキル、及びＣ１−６アルコキシ（アルキル及びアルコキシは、置換されていないか、又は１ないし５個のハロゲンで置換されている。）から独立に選択される１ないし５個の置換基で置換されている。）
からなる群から選択される、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ２が、
メチル、
エチル、
ＣＨ２−シクロプロピル、
ＣＯＯＨ、
ＣＯＯＭｅ、
ＣＯＯＥｔ、
ＣＯＮＭｅ２、
ＣＯＮＨ２、
ＣＯＮＨＭｅ、
ＣＯＮＨＥｔ、
ピロリジン−１−イルカルボニル、
アゼチジン−１−イルカルボニル、及び
［（テトラゾール−５−イル）アミノ］カルボニル
からなる群から選択される、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
＊の印が付された炭素原子、Ｒ１に結合されている＊＊の印が付された炭素原子、及びＲ２に結合されている＊＊＊の印が付された炭素原子が、式Ｉｉ：
【化１０】
2006510630.tif 000010
に図示されている立体化学配置を有し、
Ｒ２が、
Ｃ１−６アルキル（アルキルは、置換されていないか、又はハロゲン若しくはヒドロキシから独立に選択される１ないし５個の置換基で置換されている）、
（ＣＨ２）ｎ−Ｃ３−６シクロアルキル、
ＣＯＯＨ、
ＣＯＯＣ１−６アルキル、及び
ＣＯＮＲ４Ｒ５（Ｒ４及びＲ５は、水素、テトラゾリル、チアゾリル、（ＣＨ２）ｎ−フェニル、（ＣＨ２）ｎ−Ｃ３−６シクロアルキル及びＣ１−６アルキル（アルキルは、置換されていないか、又は１ないし５個のハロゲンで置換されており、フェニル及びシクロアルキルは、置換されていないか、又はハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルキル及びＣ１−６アルコキシ（アルキル及びアルコキシは、置換されていないか、又は１ないし５個のハロゲンで置換されている。）から独立に選択される１ないし５個の置換基で置換されている。）からなる群から独立に選択されるか、又は、
Ｒ４とＲ５は、両者で、それらが結合している窒素原子とともに、ピロリジン、ピペリジン、ピペラジン及びモルホリンから選択される複素環を形成しており、該複素環は、置換されていないか、又はハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルキル及びＣ１−６アルコキシ（アルキル及びアルコキシは、置換されていないか、又は１ないし５個のハロゲンで置換されている。）から独立に選択される１ないし５個の置換基で置換されている。）
からなる群から選択され；
各Ｒ３が、
ハロゲン、
ヒドロキシ、
Ｃ１−６アルキル（アルキルは、置換されていないか、又は１ないし５個のハロゲンで置換されている。）、
Ｃ１−６アルコキシ（アルコキシは、置換されていないか、又は１ないし５個のハロゲンで置換されている。）、
フェニルオキシ（置換されていないか、又はハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ１−６アルキル及びＣ１−６アルコキシ（アルキル及びアルコキシは、置換されていないか、又は１ないし５個のハロゲンで置換されている。）から独立に選択される１ないし３個の置換基で置換されている。）、
（ＣＨ２）ｎ−Ｃ３−６シクロアルキル（シクロアルキルは、置換されていないか、又はハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルキル及びＣ１−６アルコキシ（アルキル及びアルコキシは、置換されていないか、又は１ないし５個のハロゲンで置換されている。）から独立に選択される１ないし３個の置換基で置換されている。）、
からなる群から独立に選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ２が、
メチル、
エチル、
ＣＨ２−シクロプロピル、
ＣＯＯＨ、
ＣＯＯＭｅ、
ＣＯＯＥｔ、
ＣＯＮＭｅ２、
ＣＯＮＨ２、
ＣＯＮＨＭｅ、
ＣＯＮＨＥｔ、
ピロリジン−１−イルカルボニル、
アゼチジン−１−イルカルボニル、及び
［（テトラゾール−５−イル）アミノ］カルボニル
からなる群から選択される、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ３が、
フルオロ、
クロロ、
ブロモ、
トリフルオロメチル、
トリフルオロメトキシ、及び
メトキシ
からなる群から選択される、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
構造式Ｉｊを有する請求項１に記載の化合物。
【化１１】
2006510630.tif 000011
（式中、
Ｘは、ＣＨ２、Ｓ、ＣＨＦ、又はＣＦ２であり；
Ａｒは、置換されていないフェニル又は１ないし５個のＲ３置換基で置換されたフェニルであり；
Ｒ１は、水素であり；
Ｒ２は、
Ｃ１−６アルキル（アルキルは、置換されていないか又はハロゲン若しくはヒドロキシから独立に選択される１ないし５個の置換基で置換されている）、
（ＣＨ２）ｎ−Ｃ３−６シクロアルキル、
ＣＯＯＨ、
ＣＯＯＣ１−６アルキル、及び
ＣＯＮＲ４Ｒ５（Ｒ４及びＲ５は、水素、テトラゾリル、チアゾリル、（ＣＨ２）ｎ−フェニル、（ＣＨ２）ｎ−Ｃ３−６シクロアルキル及びＣ１−６アルキル（アルキルは、置換されていないか、又は１ないし５個のハロゲンで置換されており、フェニル及びシクロアルキルは、置換されていないか、又はハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルキル及びＣ１−６アルコキシ（アルキル及びアルコキシは、置換されていないか、又は１ないし５個のハロゲンで置換されている。）から独立に選択される１ないし５個の置換基で置換されている。）からなる群から独立に選択されるか、又は、
Ｒ４とＲ５は、両者で、それらが結合している窒素原子とともに、ピロリジン、ピペリジン、ピペラジン及びモルホリンから選択される複素環を形成しており、前記複素環は、置換されていないか、又はハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルキル及びＣ１−６アルコキシ（アルキル及びアルコキシは、置換されていないか、又は１ないし５個のハロゲンで置換されている。）から独立に選択される１ないし５個の置換基で置換されている。）
からなる群から選択され；
各Ｒ３は、
ハロゲン、
Ｃ１−６アルキル（アルキルは、置換されていないか、又は１ないし５個のハロゲンで置換されている。）、
Ｃ１−６アルコキシ（アルコキシは、置換されていないか、又は１ないし５個のハロゲンで置換されている。）、
フェニルオキシ（置換されていないか、又はハロゲン及びシアノから独立に選択される１ないし３個の置換基で置換されている。）、及び
フェニル（ＣＨ２）ｎＣＯＮ（Ｍｅ）−（フェニルは、置換されていないか、又はハロゲン、トリフルオロメチル及びＣ１−４アルキルから独立に選択される１ないし３個の置換基で置換されている。）、
からなる群から独立に選択される。）
【請求項１７】
【化１２】
2006510630.tif 000012
2006510630.tif 000013
2006510630.tif 000014
からなる群から選択される構造式を有する請求項１６の化合物又は薬学的に許容されるそれらの塩。
【請求項１８】
請求項１に記載の化合物と薬学的に許容される担体とを含む薬学的組成物。
【請求項１９】
請求項１に記載の化合物を含む、哺乳動物においてジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶ酵素活性を阻害するための医薬組成物。
【請求項２０】
請求項１に記載の化合物を含む、哺乳動物において糖尿病を治療するための医薬組成物。
【請求項２１】
請求項１に記載の化合物を含む、哺乳動物において非インシュリン依存性（２型）糖尿病を治療するための医薬組成物。
【請求項２２】
請求項１に記載の化合物を含む、哺乳動物において高血糖を治療するための医薬組成物。
【請求項２３】
請求項１に記載の化合物を含む、哺乳動物において肥満を治療するための医薬組成物。
【請求項２４】
請求項１に記載の化合物を含む、哺乳動物において異脂肪血症、高脂血症、高トリグリセリド血症、高コレステロール血症、低ＨＤＬ及び高ＬＤＬの群から選択される一又は複数の脂質疾患を治療するための医薬組成物。
【請求項２５】
請求項１に記載の化合物を含む、哺乳動物において（１）高血糖、（２）低グルコース耐性、（３）インシュリン抵抗性、（４）肥満、（５）脂質疾患、（６）異脂肪血症、（７）高脂血症、（８）高トリグリセリド血症、（９）高コレステロール血症、（１０）低ＨＤＬレベル、（１１）高ＬＤＬレベル、（１２）アテローム性動脈硬化症及びその続発症、（１３）血管再狭窄、（１４）過敏性腸症候群、（１５）クローン病及び潰瘍性大腸炎を含む炎症性腸疾患、（１６）その他の炎症性症状、（１７）膵炎、（１８）腹部肥満、（１９）神経変性疾患、（２０）網膜症、（２１）腎症、（２２）神経障害、（２３）シンドロームＸ、（２４）卵巣アンドロゲン過剰症（多嚢胞性卵巣症候群）、並びにインシュリン抵抗性を要素とする他の疾患、からなる群から選択される一又は複数の症状を治療するための医薬組成物。
【請求項２６】
（ａ）第二のジペプチジルペプチダーゼＩＶ阻害剤；
（ｂ）ＰＰＡＲγアゴニスト、ＰＰＡＲα／γデュアルアゴニスト、ＰＰＡＲαアゴニスト、ビグアニド、及びタンパク質チロシンホスファターゼ−１Ｂ阻害剤からなる群から選択されるインシュリン増感剤；
（ｃ）インシュリン又はインシュリン模倣物；
（ｄ）スルホニル尿素又はその他のインシュリン分泌促進物質；
（ｅ）α−グルコシダーゼ阻害剤；
（ｆ）グルカゴン受容体アンタゴニスト；
（ｇ）ＧＬＰ−１、ＧＬＰ−１模倣物又はＧＬＰ−１受容体アゴニスト；
（ｈ）ＧＩＰ、ＧＩＰ模倣物又はＧＩＰ受容体アゴニスト；
（ｉ）ＰＡＣＡＰ、ＰＡＣＡＰ模倣物、又はＰＡＣＡＰ受容体アゴニスト；
（ｊ）（ｉ）ＨＭＧ−ＣｏＡ還元酵素阻害剤、（ｉｉ）金属イオン封鎖剤、（ｉｉｉ）ニコチニルアルコール、ニコチン酸又はその塩、（ｉｖ）ＰＰＡＲαアゴニスト、（ｖ）ＰＰＡＲα／γデュアルアゴニスト、（ｖｉ）コレステロール吸収阻害剤、（ｖｉｉ）アシルＣｏＡ：コレステロールアシルトランスフェラーゼ阻害剤、及び（ｖｉｉｉ）抗酸化剤などの、コレステロール降下剤；
（ｋ）ＰＰＡＲδアゴニスト；
（１）肥満抑制化合物；
（ｍ）回腸の胆汁酸輸送体阻害剤；
（ｎ）抗炎症剤；並びに
（ｏ）降圧剤、
からなる群から選択される一又は複数の活性成分がさらに追加された、請求項１８に記載の薬学的組成物。
【請求項２７】
ＰＰＡＲα／γデュアルアゴニストがＫＲＰ−２９７である、請求項２６に記載の薬学的組成物。
【請求項２８】
ＰＰＡＲα／γデュアルアゴニストＫＲＰ−２９７とともに、請求項１に記載の化合物を含む、哺乳動物において糖尿病を治療するための医薬組成物。