【手続補正書】
【提出日】平成18年5月31日(2006.5.31)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
以下の構造式：
【化１】
2005535641.tif 000001
によって表される化合物あるいは薬学的受容可能な塩または溶媒和物であって、ここで、
Ｘは、−ＣＨ２−、−ＳＯ２−、カルボニル、−ＣＨＣＨ３または−Ｃ（ＣＨ３）２−であり；
Ｙは、−（ＣＲ２Ｒ３）ｐＣ（Ｏ）ＮＨ−、−（ＣＲ２Ｒ３）ｐＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）（ＣＲ２Ｒ３）ｐＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ−または−Ｃ（Ｏ）（ＣＲ２Ｒ３）ｐ−であって、ここで、ｐは１〜３の数であり、ｐが１より大きい場合には、各（ＣＲ２Ｒ３）は、同じであってもよいし異なっていてもよく；
ｎは、０、２または３であり、ｎが０である場合には、該窒素に隣接した２個の炭素間を接続する結合は無く；
ｒは、０〜１の数であり、ｒが０である場合には、Ｘは芳香環に直接連結し；
Ａｒは、アリール、ヘテロアリール、Ｒ６−置換したアリールまたはＲ６−置換したヘテロアリールであり；
Ｒ１は、水素、−アルキル、−シクロアルキル、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアラルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、−ＳＯ２Ｒ５、−ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、アリール、ヘテロアリール、−ＣＦ３、−Ｒ１０で置換したアルキル、−シクロアルキルアルキル、−シクロアルキル環上においてＲ１０で置換したシクロアルキルアルキル、
【化２】
2005535641.tif 000002
であり、
Ｒ２およびＲ３は、同じであってもよいし異なっていてもよく、各々は、独立して、水素または−アルキルであり；あるいはＲ２およびＲ３はそれらが結合する炭素と一緒に結合し、３〜７員環を形成し得；
Ｒ４は、アリール、ヘテロアリール、Ｒ７−置換したアリール、Ｒ７−置換したヘテロアリールであるか、またはＹ−Ｒ４は、
【化３】
2005535641.tif 000003
であり；
Ｒ５は、−アルキル、アリール、アラルキルまたはヘテロアリールであり；
Ｒ６は、１〜５個の置換基であり、各Ｒ６は同じであってもよいし異なっていてもよく、各々は、独立して、−ＯＨ、−アルコキシ、−ＯＣＦ３、−ＣＮ、−アルキル、ハロゲン、−ＮＲ８Ｒ９、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８ＳＯ２Ｒ５、−ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、−ＳＯ２Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−ＣＦ３、−（ＣＲ２Ｒ３）ｐ”ＮＲ８Ｒ９（ここでｐ”は、１〜３の数である）、−ＣＨＯ、−Ｃ＝ＮＯＲ８、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＲ８Ｒ９、−Ｃ（＝ＮＣＮ）ＮＲ８Ｒ９、
【化４】
2005535641.tif 000004
からなる群から選択され、、
Ｒ７は、水素または１〜４個の置換基であり、各Ｒ７は、同じであってもよいし異なっていてもよく、各々は、独立して、−ＯＨ、−アルコキシ、−ＯＣＦ３、−ＣＮ、ハロゲン、−ニトロ、−ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８ＳＯ２Ｒ５、−ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、−ＳＯ２Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−ＣＦ３、−（ＣＲ２Ｒ３）ｐ”ＮＲ８Ｒ９、−（ＣＲ２Ｒ３）ｐ”ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ５（ここで、ｐ”は、１〜３の数である）、−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＲ８Ｒ９、−Ｃ（＝ＮＣＮ）ＮＲ８Ｒ９および−ＣＨＯからなる群から選択され；あるいは、２個の隣接したＲ７基が一緒に結合してメチレンジオキシ基またはエチレンジオキシ基を形成し得；
Ｒ８は、水素または−アルキルであり；
Ｒ９は、水素、−アルキル、アリール、置換したアリール、ヘテロアリールまたはアラルキルであり；そして
Ｒ１０は、−ＯＨ、−アルコキシ、−シクロアルキル、−シクロアルキルアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８ＳＯ２Ｒ５、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、−Ｃ（Ｏ）ＯＨまたは−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５である、化合物。
【請求項２】
請求項１に記載の化合物であって、ここで、
Ｘは、−ＳＯ２−であり；
Ｙは、−Ｃ（Ｒ２Ｒ３）ｐＣ（Ｏ）ＮＨ−であり；
Ｒ２およびＲ３は、水素またはアルキルであり；
ｎは、０であり；および
ｒは、０である、化合物。
【請求項３】
請求項２に記載の化合物であって、ここで、Ｒ２およびＲ３は、水素である、化合物。
【請求項４】
請求項１に記載の化合物であって、ここで、
Ｘは、カルボニルであり；
Ｙは、−Ｃ（Ｒ２Ｒ３）ｐＣ（Ｏ）ＮＨ−であり；
Ｒ２およびＲ３は、水素またはアルキルであり；
ｎは、０であり；そして
ｒは、０である、化合物。
【請求項５】
請求項４に記載の化合物であって、ここでＲ２およびＲ３は、水素である、化合物。
【請求項６】
請求項１に記載の化合物であって、ここで、
Ｘは、−ＣＨ２−であり；
Ｙは、−Ｃ（Ｒ２Ｒ３）ｐＣ（Ｏ）ＮＨ−であり；
Ｒ１は、水素、−アルキル、−シクロアルキル、−シクロアルキルアルキル、ヘテロアラルキル、ヘテロシクリル、−シクロアルキルで置換したアルキル、−Ｒ１０で置換したアルキル、−ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、−ＳＯ２Ｒ５；−Ｃ（Ｏ）Ｒ５または−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５であり；Ｒ２およびＲ３は、水素またはアルキルであり；
ｎは、０であり；
ｒは、１であり；そして
Ａｒは、アリールまたはＲ６−置換したアリールである、化合物。
【請求項７】
請求項６に記載の化合物であって、ここで、
Ｒ１は、水素、メチル、エチル、ヒドロキシエチル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘプチル、−プロピル、−ＳＯ２ＣＨ３、−ＳＯ２Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＯＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ（ＣＨ３）３、イソプロピル、シクロプロピルメチル、ヘテロアリール、
【化５】
2005535641.tif 000005
であり、
Ｒ２およびＲ３は、水素であり；
Ａｒは、Ｒ６−置換したアリールであり；
Ｒ６は、同じであってもよいし異なっていてもよい１〜５個の置換基であり、各々は、独立して、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＣＮ、−ＣＨＯ、−ＳＯ２Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９および
【化６】
2005535641.tif 000006
からなる群から選択され、そして
Ｒ７は、同じであってもよいし異なっていてもよい２個の置換基であり、独立して、ハロゲン、−ＣＮおよび−ＣＦ３から選択される、化合物。
【請求項８】
請求項７に記載の化合物であって、ここで、Ｒ６は、１個の置換基である、化合物。
【請求項９】
請求項８に記載の化合物であって、ここでＲ６は、Ａｒのメタ位にある、化合物。
【請求項１０】
請求項９に記載の化合物であって、ここで、Ｒ６は、−ＣＮである、化合物。
【請求項１１】
請求項９に記載の化合物であって、ここで、Ｒ６は、−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨアリールまたは−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２である、化合物。
【請求項１２】
請求項１０に記載の化合物であって、ここで、Ｒ７は、Ｃｌ、Ｆおよび−ＣＦ３からなる群から選択される、化合物。
【請求項１３】
請求項１に記載の化合物であって、ここで、Ｒ１は、水素、メチル、エチル、ヒドロキシエチル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘプチル、−プロピル、−ＳＯ２ＣＨ３、−ＳＯ２Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＯＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ（ＣＨ３）３、イソプロピル、シクロプロピルメチル、ヘテロアリール、
【化７】
2005535641.tif 000007
である、化合物。
【請求項１４】
請求項１に記載の化合物であって、ここで、
Ｘは、−ＣＨ２−であり；
Ｙ−Ｒ４は、
【化８】
2005535641.tif 000008
であり、
ｎは、０であり；
ｒは、１であり；
Ａｒは、Ｒ６−置換したアリールであり；
Ｒ１は、アルキルまたはシクロプロピルメチルであり；
Ｒ６は、−ＣＮであり、Ａｒのメタ位で置換され、そして
Ｒ７は、水素またはハロゲンである、化合物。
【請求項１５】
請求項１４に記載の化合物であって、ここで、Ｒ７は、塩素またはフッ素である、化合物。
【請求項１６】
以下：
【化９−１】
2005535641.tif 000009
【化９−２】
2005535641.tif 000010
【化９−３】
2005535641.tif 000011
【化９−４】
2005535641.tif 000012
【化９−５】
2005535641.tif 000013
【化９−６】
2005535641.tif 000014
からなる群から選択される化合物、あるいは薬学的に受容可能な塩または溶媒和物。
【請求項１７】
薬学的組成物であって、少なくとも１つの薬学的に受容可能なキャリアと組み合わせた、治療有効量の請求項１に記載の少なくとも１つの化合物を含む、薬学的組成物。
【請求項１８】
代謝障害、摂食障害または糖尿病を処置するための薬学的組成物であって、該処置を必要とする患者に投与するために処方された、治療有効量の請求項１に記載の少なくとも１つの化合物を含む、薬学的組成物。
【請求項１９】
摂食障害を処置するための薬学的組成物であって、該処置を必要とする患者に投与するために処方された、治療有効量の請求項１に記載の少なくとも１つの化合物、または該化合物の薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物を含む、薬学的組成物。
【請求項２０】
薬学的組成物であって、少なくとも１つの薬学的に受容可能なキャリアと組み合わせた、治療有効量の請求項１６に記載の少なくとも１つの化合物を含む、薬学的組成物。
【請求項２１】
代謝障害、摂食障害または糖尿病を処置するための薬学的組成物であって、該処置を必要とする患者に投与するために処方された、治療有効量の請求項１６に記載の少なくとも１つの化合物を含む、薬学的組成物。
【請求項２２】
摂食障害を処置するための薬学的組成物であって、該処置を必要とする患者に投与するために処方された、治療有効量の請求項１６に記載の少なくとも１つの化合物、または該化合物の薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物を含む、薬学的組成物。
【請求項２３】
前記摂食障害は、過食症である、請求項１８に記載の薬学的組成物。
【請求項２４】
前記代謝障害は、肥満症である、請求項１８に記載の薬学的組成物。
【請求項２５】
肥満症に関連した障害を処置するための薬学的組成物であって、該処置を必要とする患者に投与するために処方された、治療有効量の請求項１に記載の少なくとも１つの化合物、または該化合物の薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物を含む、薬学的組成物。
【請求項２６】
前記肥満症に関連した障害が、ＩＩ型糖尿病、インスリン抵抗性、高脂質血症または高血圧症の少なくとも１つである、請求項２５に記載の薬学的組成物。
【請求項２７】
薬学的組成物であって、治療有効量の以下：
請求項１に記載の化合物または該化合物の薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である、第１の化合物；
第２の化合物であって、β３アゴニスト、ｔｈｒｙｏｍｉｍｅｔｉｃ剤、食欲抑制剤およびＮＰＹアンタゴニストからなる群から選択される、抗肥満剤および／または食欲抑制剤である、第２の化合物；および
薬学的に受容可能なキャリア、
を含む、組成物。
【請求項２８】
摂食障害を処置するためのキットであって、該キットは、以下：
所定量の第１の化合物であって、請求項１に記載の化合物または該化合物の薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である、第１の化合物；および
第２の化合物であって、β３アゴニスト、ｔｈｒｙｏｍｉｍｅｔｉｃ剤、食欲抑制剤およびＮＰＹアンタゴニストからなる群から選択される、抗肥満剤および／または食欲抑制剤である、第２の化合物、
を含み、
ここで、該第１および第２の化合物の量が治療効果を生じる、キット。
【請求項２９】
薬学的組成物であって、治療有効量の以下：
請求項１に記載の化合物または該化合物の薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である、第１の化合物；
第２の化合物であって、アルドースレダクターゼ阻害剤、グリコーゲンホスホリラーゼ阻害剤、ソルビトールデヒドロゲナーゼ阻害剤、タンパク質チロシンホスファターゼ１Ｂ阻害剤、ジペプジルプロテアーゼ阻害剤、インスリン、インスリン擬態物、メトホルミン、アカルボース、トログリタゾン（ｔｒｏｇｌｉｔａｚｏｎｅ）、ロサグリタゾン（ｒｏｓａｇｌｉｔａｚｏｎｅ）、ピオグリタゾン（ｐｉｏｇｌｉｔａｚｏｎｅ）、ＧＷ−１９２９、スルホニル尿素、グリパジド、グリブリド、およびクロルプロパミドからなる群から選択される、第２の化合物；ならびに
薬学的に受容可能なキャリア、
を含む、薬学的組成物。
【請求項３０】
薬学的組成物を作製するための方法であって、請求項１７に記載の少なくとも１つの化合物と少なくとも１つの薬学的に受容可能なキャリアとを合わせる工程を包含する、方法。