【手続補正書】
【提出日】平成17年9月5日(2005.9.5)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記の一般式(I)の化合物：
【化１】
2005508960.tif 000001
［式中、
Xは、結合、または場合により置換されていてもよいフェニル基であり；
R1は、場合により置換されていてもよい５から７員複素環、場合により置換されていてもよい５から７員ヘテロアリール環、および場合により置換されていてもよい縮合二環式環から選択され；
R2は、水素、C1-6アルキルおよび-(CH2)p-C3-7シクロアルキルから選択され；
または、Xが結合で、mおよびnがどちらもゼロの場合、R1およびR2はこれらと結合する窒素原子と共に５から６員複素環を形成し、この５から６員複素環はさらに、酸素および窒素から選択される別のヘテロ原子を１個場合により含んでいてもよく、また、C1-4アルキルにより場合により置換されていてもよく；
R3は、-CO-NH-(CH2)q-R4基であって、
qが０から２の場合、R4は水素、C1-6アルキル、C3-7シクロアルキル、CONHR5、R7および/またはR8により場合により置換されていてもよいフェニル、R7および/またはR8により場合により置換されていてもよいヘテロアリール、およびR7および/またはR8により場合により置換されていてもよい複素環基から選択され；
また、qが２の場合、R4はさらにC1-6アルコキシ、NHCOR5、NHCONHR5、NR5R6およびOHからも選択され；
R5は、水素、C1-6アルキルおよびフェニルから選択され、ここで、フェニル基は、C1-6アルキルおよびハロゲンから選択される２個以下の置換基により場合により置換されていてもよく；
R6は、水素およびC1-6アルキルから選択され；
あるいは、R5およびR6はこれらが結合する窒素原子と共に５から６員複素環またはヘテロアリール環を形成し、これらの環はさらに、酸素、イオウおよび窒素から選択される別のヘテロ原子を１個場合により含んでいてもよく、また、２個以下のC1-6アルキル基により置換されていてもよく；
R7は、C1-6アルキル、C1-6アルコキシ、-CONR6R9、-NHCOR9、-SO2NHR9、-NHSO2R9、ハロゲン、トリフルオロメチル、-Z-(CH2)5-フェニル（１個以上のハロゲン原子により場合により置換されていてもよい）、-Z-(CH2)s-複素環または-Z-(CH2)s-ヘテロアリール（複素環またはヘテロアリール基はC1-6アルキルから選択される１個以上の置換基により場合により置換されていてもよい）から選択され；
R8は、C1-6アルキルおよびハロゲンから選択され；
または、R7およびR8がオルト置換基である場合、R7およびR8は、これらと結合する炭素原子と共に、飽和または不飽和の５または６員環を形成して縮合二環系を形成し、ここで、R7およびR8により形成される環は、酸素、窒素およびイオウから選択される１個または２個のヘテロ原子を場合により含んでいてもよく；
R9は、水素およびC1-6アルキルから選択され；
Uは、メチルおよびハロゲンから選択され；
Wは、メチルおよび塩素から選択され；
VおよびYはそれぞれ独立に、水素、メチルおよびハロゲンから選択され；
Zは、-O-および結合から選択され；
mおよびnは独立に、０、１および２から選択され、得られる炭素鎖のそれぞれの炭素原子は、C1-6アルキルから独立に選択される２個以下の基により場合により置換されていてもよく、m＋nの合計は０から４であり；
pは、０および１から選択され；
qおよびsは、０、１および２から選択され；
rは、０、１および２から選択される］
または、その製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項２】
R1が、C1-6アルキル、C1-6アルコキシ、オキシ、ハロゲン、ヒドロキシC1-6アルキル、-N(C1-6アルキル)2、-CH2-N(C1-6アルキル)2、-CO2C1-6アルキル、ハロゲンにより場合により置換されていてもよいフェニル、およびハロゲンおよび/またはシアノにより場合により置換されていてもよいベンジルから選択される３個以下の置換基により場合により置換されていてもよい、請求項１記載の化合物。
【請求項３】
Xが場合により置換されていてもよいフェニルであり、R1が場合により置換されていてもよいピロリジニル、フリル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、テトラゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリノ、ピリジル、ピリミジニル、チエニル、イミダゾリジニル、ベンズイミダゾリルおよびキノリルから選択され、R1を場合により置換していてもよい置換基がC1-6アルキル、C1-6アルコキシ、オキシ、ハロゲン、ヒドロキシC1-6アルキル、-N(C1-6アルキル)2および-CH2-N(C1-6アルキル)2から独立に選択される、請求項１または２記載の化合物。
【請求項４】
Xが結合であり、R1が場合により置換されていてもよいピロリジニル、イソキサゾリル、フリル、チエニル、イミダゾリル、ピラゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、オキサジアゾリル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリノ、ピリジル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチオフェニルおよびキノリルから選択され、R1を場合により置換していてもよい置換基がC1-6アルキル、C1-6アルコキシ、オキシ、ハロゲン、ヒドロキシC1-6アルキル、-N(C1-6アルキル)2、-CH2-N(C1-6アルキル)2、-CO2C1-6アルキル、ハロゲンにより場合により置換されていてもよいフェニル、およびハロゲンおよび/またはシアノにより場合により置換されていてもよいベンジルから独立に選択される、請求項１または２記載の化合物。
【請求項５】
R2が水素、C1-4アルキルおよび-CH2-シクロプロピルから選択される、請求項１〜４のいずれか１項記載の化合物。
【請求項６】
mおよびnが、0、1および2から独立して選択され、m＋nの合計が０から３である、請求項１〜５のいずれか１項記載の化合物。
【請求項７】
R4がC1-4アルキル、シクロプロピル、-CH2-シクロプロピル、ピリジニルおよびフェニルから選択される、請求項１〜６のいずれか１項記載の化合物。
【請求項８】
実施例１から26のいずれか１つに定義される請求項１記載の化合物、またはその製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項９】
(a) 一般式(XIII)
【化２】
2005508960.tif 000002
（式中、R1、R2、X、U、W、V、Y、m、nおよびrは請求項１で定義した通りである）
の化合物を、一般式(XIV)
R4-(CH2)q-NH2
(XIV)
（式中、R4およびqは請求項１で定義した通りである）
の化合物と、アミドを形成する条件下で、必要に応じて、アミン化合物(XIV)との反応の前に、酸化合物(XIII)を酸の活性化型に場合により変換して、反応させるか；
(b) 一般式(XV)
【化３】
2005508960.tif 000003
（式中、R3、U、W、V、Yおよびrは請求項１で定義した通りである）
の化合物を、一般式(XVI)
R1(CH2)nX(CH2)mNR2H
(XVI)
（式中、R1、R2、X、mおよびnは請求項１で定義した通りである）
の化合物と、アミドを形成する条件下で反応させるか；
(c) 一般式(XVII)
【化４】
2005508960.tif 000004
（式中、R3、U、W、V、Yおよびrは請求項１で定義した通りである）
の化合物を、上記で定義した一般式(XVI)の化合物と反応させるか；または、
(d) 一般式(XVIII)
【化５】
2005508960.tif 000005
（式中、R3、X、U、W、V、Y、m、nおよびrは請求項１で定義したとおりであり、R1AおよびR2Aは請求項１で定義したR1およびR2であるか、R1およびR2に変換可能な基である）
の化合物を官能基変換する
ことにより一般式(I)の化合物を生成させることを含む、請求項１から８のいずれか１項記載の化合物を製造する方法。
【請求項１０】
１以上の製薬上許容される担体、希釈剤または添加剤と混合した、請求項１から８のいずれか１項記載の化合物またはその製薬上許容される塩もしくは溶媒和物を含む医薬組成物。
【請求項１１】
治療に使用するための、請求項１から８のいずれか１項記載の化合物またはその製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１２】
p38キナーゼ活性により仲介される、またはp38キナーゼの活性により産生されるサイトカインにより仲介される症状または疾患状態の治療に使用する医薬品の製造における、請求項１から８のいずれか１項記載の化合物またはその製薬上許容される塩もしくは溶媒和物の使用。