【手続補正書】
【提出日】平成17年7月5日(2005.7.5)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
煙の吸入により生じた肺の急性炎症及び慢性炎症、子宮内膜症、ベーチェット病、ブドウ膜炎、強直性脊椎炎、膵臓炎、癌、経皮経腔冠状血管形成、アルツハイマー病、外傷性関節炎、敗血症、慢性閉塞性肺疾患及び鬱血性心不全から選ばれた疾患又は症状の治療用医薬組成物の製造のための、式(I)：
【化１】
2004536845.tif 000001
の化合物又はその生理学上許される酸もしくは塩の使用。
〔式中、
Ar1はピロール、ピロリジン、ピラゾール、イミダゾール、オキサゾール、チアゾール、フラン及びチオフェンからなる群から選ばれた複素環基であり、Ar1は一つ以上のR1、R2又はR3により置換されていてもよく、
Ar2はフェニル、ナフチル、キノリン、イソキノリン、テトラヒドロナフチル、テトラヒドロキノリン、テトラヒドロイソキノリン、ベンゾイミダゾール、ベンゾフラン、インダニル、インデニル又はインドールであり、夫々が必要により１〜３個のR2基で置換されていてもよく、
ＬはC1-10飽和又は不飽和、分岐又は非分岐炭素鎖であり、
（一つ以上のメチレン基が必要により独立にＯ、Ｎ又はＳにより置換されていてもよく、また前記結合基は必要により0-2個のオキソ基及び１個以上のC1-4分岐又は非分岐アルキル（これは１個以上のハロゲン原子により置換されていてもよい）で置換されていてもよい）、
Ｑは
a)  フェニル、ナフチル、ピリジン、ピリミジン、ピリダジン、イミダゾール、ベンゾイミダゾール、フラン、チオフェン、ピラン、ナフチリジン、オキサゾ〔4,5-b〕ピリジン及びイミダゾ〔4,5-b〕ピリジン（これらは必要によりハロゲン、C1-6アルキル、C1-6アルコキシ、ヒドロキシ、モノ-又はジ-(C1-3アルキル)アミノ、C1-6アルキル-S(O)m及びフェニルアミノ（そのフェニル環は必要によりハロゲン、C1-6アルキル及びC1-6アルコキシからなる１〜２個の基で置換されていてもよい）からなる群から選ばれた１〜３個の基で置換されていてもよい）、
b)  テトラヒドロピラン、テトラヒドロフラン、1,3-ジオキソラノン、1,3-ジオキサノン、1,4-ジオキサン、モルホリン、チオモルホリン、チオモルホリンスルホキシド、チオモルホリンスルホン、ピペリジン、ピペリジノン、テトラヒドロピリミドン、シクロヘキサノン、シクロヘキサノール、ペンタメチレンスルフィド、ペンタメチレンスルホキシド、ペンタメチレンスルホン、テトラメチレンスルフィド、テトラメチレンスルホキシド及びテトラメチレンスルホン（これらは必要によりC1-6アルキル、C1-6アルコキシ、ヒドロキシ、モノ-又はジ-(C1-3アルキル)アミノ-C1-3アルキル、フェニルアミノ-C1-3アルキル及びC1-3アルコキシ-C1-3アルキルからなる群から選ばれた１〜３個の基で置換されていてもよい）、
c)  C1-6アルコキシ、二級又は三級アミン（そのアミノ窒素はC1-3アルキル及びC1-5アルコキシアルキルからなる群から選ばれた基に共有結合されている）及びフェニル（そのフェニル環は必要によりハロゲン、C1-6アルコキシ、ヒドロキシ又はモノ-もしくはジ-(C1-3アルキル)アミノからなる群から選ばれた１〜２個の基で置換されていてもよい)、C1-6アルキル-S(O)r、フェニル-S(O)t（そのフェニル環は必要によりハロゲン、C1-6アルコキシ、ヒドロキシ又はモノ-もしくはジ-(C1-3アルキル)アミノからなる群から選ばれた１〜２個の基で置換されていてもよい)
からなる群から選ばれ、
R1は
a)  C3-10分岐又は非分岐アルキル（これは必要により部分又は完全ハロゲン化されていてもよく、また必要により１〜３個のフェニル、ナフチル又は複素環基（ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、チエニル、フリル、イソオキサゾリル及びイソチアゾリルからなる群から選ばれる）で置換されていてもよく、夫々のこのようなフェニル、ナフチル又は前記の群から選ばれた複素環はハロゲン、C1-6分岐又は非分岐アルキル（これは必要により部分又は完全ハロゲン化されていてもよい）、C3-8シクロアルキル、C5-8シクロアルケニル、ヒドロキシ、シアノ、C1-3アルキルオキシ（これは必要により部分又は完全ハロゲン化されていてもよい）、NH2C(O)及びジ(C1-3)アルキルアミノカルボニルからなる群から選ばれた０〜５個の基で置換されている）、
b)  シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンタニル、シクロヘキサニル、シクロヘプタニル、ビシクロペンタニル、ビシクロヘキサニル及びビシクロヘプタニルからなる群から選ばれたC3-7シクロアルキル（これは必要により部分又は完全ハロゲン化されていてもよく、また必要により１〜３個のC1-3アルキル基で置換されていてもよい）、又はこのようなシクロアルキル基の類似体（１〜３個の環メチレン基が独立にＯ、Ｓ、CHOH、>C=O、>C=S及びNHから選ばれた基により置換されている）、
c)  C3-10分岐アルケニル（これは必要により部分又は完全ハロゲン化されていてもよく、また必要により１〜３個のC1-5分岐又は非分岐アルキル、フェニル、ナフチル又は複素環基で置換されていてもよく、夫々のこのような複素環基は独立にピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、チエニル、フリル、イソオキサゾリル及びイソチアゾリルからなる群から選ばれ、また夫々のこのようなフェニル、ナフチル又は複素環基はハロゲン、C1-6分岐又は非分岐アルキル（これは必要により部分又は完全ハロゲン化されていてもよい）、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンタニル、シクロヘキサニル、シクロヘプタニル、ビシクロペンタニル、ビシクロヘキサニル及びビシクロヘプタニル、ヒドロキシ、シアノ、C1-3アルキルオキシ（これは必要により部分又は完全ハロゲン化されていてもよい）、NH2C(O)、モノ-又はジ(C1-3)アルキルアミノカルボニルから選ばれた０〜５個の基で置換されている）、
d)  シクロペンテニル、シクロヘキセニル、シクロヘキサジエニル、シクロヘプテニル、シクロヘプタジエニル、ビシクロヘキセニル及びビシクロヘプテニルからなる群から選ばれたC5-7シクロアルケニル（このようなシクロアルケニル基は必要により１〜３個のC1-3アルキル基で置換されていてもよい）、
e)  シアノ、及び
f)  メトキシカルボニル、エトキシカルボニル及びプロポキシカルボニル
からなる群から選ばれ、
R2はC1-6分岐又は非分岐アルキル（これは必要により部分又は完全ハロゲン化されていてもよい）、アセチル、アロイル、C1-4分岐又は非分岐アルコキシ（これは必要により部分又は完全ハロゲン化されていてもよい）、ハロゲン、メトキシカルボニル及びフェニルスルホニルからなる群から選ばれ、
R3は
a)  フェニル基、ナフチル基又は複素環基（ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、チエニル、フリル、テトラヒドロフリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、キノリニル、イソキノリニル、インドリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾフラニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾイソオキサゾリル、ベンゾピラゾリル、ベンゾチオフラニル、シノリニル、プテリンジニル、フタラジニル、ナフチピリジニル、キノキサリニル、キナゾリニル、プリニル及びインダゾリルからなる群から選ばれる）（このようなフェニル基、ナフチル基又は複素環基は必要によりC1-6分岐又は非分岐アルキル、フェニル、ナフチル、上記群から選ばれた複素環、C1-6分岐又は非分岐アルキル（これは必要により部分又は完全ハロゲン化されていてもよい）、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンタニル、シクロヘキサニル、シクロヘプタニル、ビシクロペンタニル、ビシクロヘキサニル、ビシクロヘプタニル、フェニルC1-5アルキル、ナフチルC1-5アルキル、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、C1-3アルキルオキシ（これは必要により部分又は完全ハロゲン化されていてもよい）、フェニルオキシ、ナフチルオキシ、ヘテロアリールオキシ（その複素環部分は上記群から選ばれる）、ニトロ、アミノ、モノ-又はジ-(C1-3)アルキルアミノ、フェニルアミノ、ナフチルアミノ、複素環アミノ（その複素環部分は上記群から選ばれる）、NH2C(O)、モノ-又はジ-(C1-3)アルキルアミノカルボニル、C1-5アルキル-C(O)-C1-4アルキル、アミノ-C1-5アルキル、モノ-又はジ-(C1-3)アルキルアミノ-C1-5アルキル、アミノ-S(O)2、ジ-(C1-3)アルキルアミノ-S(O)2、R4-C1-5アルキル、R5-C1-5アルコキシ、R6-C(O)-C1-5アルキル及びR7-C1-5アルキル(R8)Nからなる群から選ばれた１〜５個の基で置換されていてもよい）、
b)  縮合アリール（ベンゾシクロブタニル、インダニル、インデニル、ジヒドロナフチル、テトラヒドロナフチル、ベンゾシクロヘプタニル及びベンゾシクロヘプテニルからなる群から選ばれる）、又は縮合複素環（シクロペンテノピリジン、シクロヘキサノピリジン、シクロペンタノピリミジン、シクロヘキサノピリミジン、シクロペンタノピラジン、シクロヘキサノピラジン、シクロペンタノピリダジン、シクロヘキサノピリダジン、シクロペンタノキノリン、シクロヘキサノキノリン、シクロペンタノイソキノリン、シクロヘキサノイソキノリン、シクロペンタノインドール、シクロヘキサノインドール、シクロペンタノベンゾイミダゾール、シクロヘキサノベンゾイミダゾール、シクロペンタノベンゾオキサゾール、シクロヘキサノベンゾオキサゾール、シクロペンタノイミダゾール、シクロヘキサノイミダゾール、シクロペンタノチオフェン及びシクロヘキサノチオフェンからなる群から選ばれる）（その縮合アリール又は縮合複素環は独立にフェニル、ナフチル及び複素環（ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、チエニル、フリル、イソオキサゾリル、及びイソチアゾリルからなる群から選ばれる）、C1-6分岐又は非分岐アルキル（これは必要により部分又は完全ハロゲン化されていてもよい）、ハロ、シアノ、C1-3アルキルオキシ（これは必要により部分又は完全ハロゲン化されていてもよい）、フェニルオキシ、ナフチルオキシ、複素環オキシ（その複素環部分は上記群から選ばれる）、ニトロ、アミノ、モノ-又はジ-(C1-3)アルキルアミノ、フェニルアミノ、ナフチルアミノ、複素環アミノ（その複素環部分は上記群から選ばれる）、NH2C(O)、モノ-又はジ-(C1-3)アルキルアミノカルボニル、C1-4アルキル-OC(O)、C1-5アルキル-C(O)-C1-4分岐又は非分岐アルキル、アミノ-C1-5アルキル、モノ-又はジ-(C1-3)アルキルアミノ-C1-5アルキル、R9-C1-5アルキル、R10-C1-5アルコキシ、R11-C(O)-C1-5アルキル及びR12-C1-5アルキル(R13)Nから選ばれた０〜３個の基で置換されている）、
c)  シクロペンタニル、シクロヘキサニル、シクロヘプタニル、ビシクロペンタニル、ビシクロヘキサニル及びビシクロヘプタニルからなる群から選ばれたシクロアルキル（そのシクロアルキルは必要により部分又は全部ハロゲン化されていてもよく、また必要により１〜３個のC1-3アルキル基で置換されていてもよい）、
d)  シクロペンテニル、シクロヘキセニル、シクロヘキサジエニル、シクロヘプテニル、シクロヘプタジエニル、ビシクロヘキセニル及びビシクロヘプテニルからなる群から選ばれたC5-7シクロアルケニル（このようなシクロアルケニル基は必要により１〜３個のC1-3アルキル基で置換されていてもよい）、及び
e)  アセチル、アロイル、アルコキシカルボニルアルキル又はフェニルスルホニル、
f)  C1-6分岐又は非分岐アルキル（これは必要により部分又は完全ハロゲン化されていてもよい）
からなる群から選ばれ、又は
R1及びR2は一緒にされて必要により縮合フェニル又はピリジニル環を形成してもよく、
夫々のR8、R13は独立に水素及びC1-4分岐又は非分岐アルキル（これは必要により部分又は完全ハロゲン化されていてもよい）からなる群から選ばれ、
夫々のR4、R5、R6、R7、R9、R10、R11及びR12は独立にモルホリン、ピペリジン、ピペラジン、イミダゾール及びテトラゾールからなる群から選ばれ、
ｍ＝０、１、２、
ｒ＝０、１、２、
ｔ＝０、１、２、かつ
Ｘ＝Ｏ又はＳ〕
【請求項２】
Ar2がナフチル、テトラヒドロナフチル、インダニル又はインデニルである、請求項１記載の使用。
【請求項３】
Ar2がナフチルである、請求項２記載の使用。
【請求項４】
Ar1がチオフェン又はピラゾールであり、
Ar2が1-ナフチルであり、
ＬがC1-6飽和又は不飽和、分岐又は非分岐炭素鎖
（１個以上のメチレン基が必要により独立にＯ、Ｎ又はＳにより置換されていてもよく、また前記結合基が必要により0-2個のオキソ基及び１個以上のC1-4分岐又は非分岐アルキル（これは１個以上のハロゲン原子により置換されていてもよい）で置換されていてもよい）
であり、
R1がC3-10分岐又は非分岐アルキル、シクロプロピル及びシクロヘキシル（これらは必要により部分又は完全ハロゲン化されていてもよく、また必要により１〜３個のC1-3アルキル基で置換されていてもよい）からなる群から選ばれ、
R3がC1-4分岐又は非分岐アルキル、シクロプロピル、シクロペンチル、フェニル、ピリジニル（夫々が必要により請求項１記載のように置換されていてもよい）及びアルコキシカルボニルアルキルからなる群から選ばれる、請求項３記載の使用。
【請求項５】
Ar1がピラゾールである、請求項４記載の使用。
【請求項６】
ＬがC1-5飽和炭素鎖
（１個以上のメチレン基が必要により独立にＯ、Ｎ又はＳにより置換されていてもよく、また前記結合基が必要により0-2個のオキソ基及び１個以上のC1-4分岐又は非分岐アルキル（これは１個以上のハロゲン原子により置換されていてもよい）で置換されていてもよい）
であり、かつ
ＸがＯである、請求項５記載の使用。
【請求項７】
Ｌがプロポキシ、エトキシ又はメトキシ（夫々が必要により0-2個のオキソ基及び１個以上のC1-4分岐又は非分岐アルキル（これは１個以上のハロゲン原子により置換されていてもよい）で置換されていてもよい）である、請求項６記載の使用。
【請求項８】
Ｌが必要により0-2個のオキソ基及び１個以上のC1-4分岐又は非分岐アルキル（これは１個以上のハロゲン原子により置換されていてもよい）で置換されていてもよいエトキシである、請求項７記載の使用。
【請求項９】
Ｌがメチル又はプロピル（夫々が必要により0-2個のオキソ基及び１個以上のC1-4分岐又は非分岐アルキル（これは１個以上のハロゲン原子により置換されていてもよい）で置換されていてもよい）である、請求項６記載の使用。
【請求項１０】
Ｌが必要により0-2個のオキソ基及び１個以上のC1-4分岐又は非分岐アルキル（これは１個以上のハロゲン原子により置換されていてもよい）で置換されていてもよいC3-5アセチレンである、請求項６記載の使用。
【請求項１１】
Ｌが必要により0-2個のオキソ基及び１個以上のC1-4分岐又は非分岐アルキル（これは１個以上のハロゲン原子により置換されていてもよい）で置換されていてもよいメチルアミノである、請求項６記載の使用。
【請求項１２】
化合物が
1-〔5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル〕-3-〔4-(2-モルホリン-4-イル-エトキシ)ナフタレン-1-イル〕-尿素、
1-〔5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル〕-3-〔4-(2-（シス-2,6-ジメチルモルホリン-4-イル）エトキシ)ナフタレン-1-イル〕-尿素、
1-〔5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル〕-3-〔4-(2-（トランス-2,6-ジメチルモルホリン-4-イル）エトキシ)ナフタレン-1-イル〕-尿素、
1-〔5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル〕-3-〔4-(2-(2-(メトキシメチル)モルホリン-4-イル)エトキシ)ナフタレン-1-イル〕-尿素、
1-〔5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル〕-3-〔4-(2-モルホリン-4-イル)-2-オキソエトキシ〕ナフタレン-1-イル〕-尿素、
1-〔5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル〕-3-〔4-(2-モルホリン-4-イル)-2-メチルエトキシ〕ナフタレン-1-イル〕-尿素、
1-〔5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル〕-3-〔4-(2-モルホリン-4-イル)-1-メチルエトキシ〕ナフタレン-1-イル〕-尿素、
1-〔5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル〕-3-〔4-(2-チオモルホリン-4-イル-エトキシ)ナフタレン-1-イル〕-尿素、
1-〔5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル〕-3-〔4-(2-(1-オキソチオモルホリン-4-イル)エトキシ)ナフタレン-1-イル〕-尿素、
1-〔5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル〕-3-〔4-(2-モルホリン-4-イル-エトキシ)-3-メチルナフタレン-1-イル〕-尿素、
1-〔5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル〕-3-〔4-(2-モルホリン-4-イル-カルボニルオキソ)エトキシ〕ナフタレン-1-イル〕-尿素、
1-〔5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル〕-3-〔4-(2-（テトラヒドロピラン-4-イル）エトキシ)ナフタレン-1-イル〕-尿素、
1-〔5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル〕-3-〔4-(2-(1-オキソ-テトラヒドロチオフェン-3-イル)エトキシ)ナフタレン-1-イル〕-尿素、
1-〔5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル〕-3-〔4-(3-モルホリン-4-イル-プロピル)ナフタレン-1-イル〕-尿素、
1-〔5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル〕-3-〔4-(モルホリン-4-イル-メチル)ナフタレン-1-イル〕-尿素、
1-〔5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル〕-3-〔4-(2-ピリジン-4-イル-エチル)ナフタレン-1-イル〕-尿素、
1-〔5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル〕-3-〔4-(3-（モルホリン-4-イル）プロピン-1-イル)ナフタレン-1-イル〕-尿素、
1-〔5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル〕-3-〔4-(3-（テトラヒドロピラン-2-イル-オキシ）プロピン-1-イル)ナフタレン-1-イル〕-尿素、
1-〔5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル〕-3-〔4-(3-（テトラヒドロピラン-2-イル-オキシ）ブチン-1-イル)ナフタレン-1-イル〕-尿素、
1-〔5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル〕-3-〔4-(3-（ピペリジン-1-イル）プロピン-1-イル)ナフタレン-1-イル〕-尿素、
1-〔5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル〕-3-〔4-(3-（2-メトキシメチルモルホリン-4-イル）プロピン-1-イル)ナフタレン-1-イル〕-尿素、
1-〔5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル〕-3-〔4-(ピリジン-4-イル-メトキシ）ナフタレン-1-イル)-尿素、
1-〔5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル〕-3-〔4-(2-ピリジン-4-イル-エトキシ)ナフタレン-1-イル〕-尿素、
1-〔5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル〕-3-〔4-(3-ピリジン-4-イル-プロポキシ)ナフタレン-1-イル〕-尿素、
1-〔5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル〕-3-〔4-(2-イル-1-イル-エトキシ)ナフタレン-1-イル〕-尿素、
1-〔5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル〕-3-〔4-(2-(3,4-ジメトキシフェニル)-エトキシ)ナフタレン-1-イル〕-尿素、
1-〔5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル〕-3-〔4-(ピリジン-4-イル-メチルアミノ)ナフタレン-1-イル〕-尿素、
1-〔5-イソ-プロピル-2-フェニル-2H-ピラゾール-3-イル〕-3-〔4-(2-モルホリン-4-イル-エトキシ)ナフタレン-1-イル〕-尿素、
1-〔5-シクロヘキシル-2-フェニル-2H-ピラゾール-3-イル〕-3-〔4-(2-モルホリン-4-イル-エトキシ)ナフタレン-1-イル〕-尿素、
1-〔5-(2,2,2-トリフルオロエチル)-2-フェニル-2H-ピラゾール-3-イル〕-3-〔4-(2-モルホリン-4-イル-エトキシ)ナフタレン-1-イル〕-尿素、
1-〔5-(1-メチルシクロプロプ-1-イル)-2-フェニル-2H-ピラゾール-3-イル〕-3-〔4-(2-モルホリン-4-イル-エトキシ)ナフタレン-1-イル〕-尿素、
1-〔5-(1-メチルシクロヘキサ-1-イル)-2-フェニル-2H-ピラゾール-3-イル〕-3-〔4-(2-モルホリン-4-イル-エトキシ)ナフタレン-1-イル〕-尿素、
1-〔5-tert-ブチル-2-メチル-2H-ピラゾール-3-イル〕-3-〔4-(2-モルホリン-4-イル-エトキシ)ナフタレン-1-イル〕-尿素、
1-〔5-tert-ブチル-2-(4-クロロフェニル)-2H-ピラゾール-3-イル〕-3-〔4-(2-モルホリン-4-イル-エトキシ)ナフタレン-1-イル〕-尿素、
1-〔5-tert-ブチル-2-ブチル-2H-ピラゾール-3-イル〕-3-〔4-(2-モルホリン-4-イル-エトキシ)ナフタレン-1-イル〕-尿素、
1-〔5-tert-ブチル-2-(4-メチル-3-カルバミルフェニル)-2H-ピラゾール-3-イル〕-3-〔4-(2-モルホリン-4-イル-エトキシ)ナフタレン-1-イル〕-尿素、
1-〔5-tert-ブチル-2-(4-メチル-3-(モルホリン-4-イル)メチルフェニル)-2H-ピラゾール-3-イル〕-3-〔4-(2-モルホリン-4-イル-エトキシ)ナフタレン-1-イル〕-尿素、
1-〔5-tert-ブチル-2-(4-メチル-3-ジメチルアミノメチルフェニル)-2H-ピラゾール-3-イル〕-3-〔4-(2-モルホリン-4-イル-エトキシ)ナフタレン-1-イル〕-尿素、
1-〔5-tert-ブチル-2-(3-ジメチルアミノメチルフェニル)-2H-ピラゾール-3-イル〕-3-〔4-(2-モルホリン-4-イル-エトキシ)ナフタレン-1-イル〕-尿素、
1-〔5-tert-ブチル-2-(2-クロロピリジン-5-イル)-2H-ピラゾール-3-イル〕-3-〔4-(2-モルホリン-4-イル-エトキシ)ナフタレン-1-イル〕-尿素、
1-〔5-tert-ブチル-2-(2-メチルピリジン-5-イル)-2H-ピラゾール-3-イル〕-3-〔4-(2-モルホリン-4-イル-エトキシ)ナフタレン-1-イル〕-尿素、
1-〔5-tert-ブチル-2-(2-メトキシピリジン-5-イル)-2H-ピラゾール-3-イル〕-3-〔4-(2-モルホリン-4-イル-エトキシ)ナフタレン-1-イル〕-尿素、
1-〔5-tert-ブチル-2-(ピリジン-3-イル)-2H-ピラゾール-3-イル〕-3-〔4-(2-モルホリン-4-イル-エトキシ)ナフタレン-1-イル〕-尿素、
1-〔5-tert-ブチル-2-(2-メチルピリジン-5-イル)-2H-ピラゾール-3-イル〕-3-〔4-(2-ピリジン-4-イル-エトキシ)ナフタレン-1-イル〕-尿素、
1-〔5-tert-ブチル-2-(2-メチルピリジン-5-イル)-2H-ピラゾール-3-イル〕-3-〔4-(2-(トランス-2,6-ジメチルモルホリン-4-イル)エトキシ)ナフタレン-1-イル〕-尿素及び
1-〔5-tert-ブチル-2-(2-メチルピリジン-5-イル)-2H-ピラゾール-3-イル〕-3-〔4-(3-モルホリン-4-イル-プロピン-1-イル)ナフタレン-1-イル〕-尿素又は
これらの生理学上許される酸もしくは塩から選ばれる、請求項１記載の使用。
【請求項１３】
化合物が
1-〔5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル〕-3-〔4-(2-モルホリン-4-イル-エトキシ)ナフタレン-1-イル〕-尿素、
1-〔5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル〕-3-〔4-(2-(1-オキソチオモルホリン-4-イル)エトキシ)ナフタレン-1-イル〕-尿素、
1-〔5-tert-ブチル-2-(2-メチルピリジン-5-イル)-2H-ピラゾール-3-イル〕-3-〔4-(2-ピリジン-4-イル-エトキシ)ナフタレン-1-イル〕-尿素、
1-〔5-tert-ブチル-2-(2-メトキシピリジン-5-イル)-2H-ピラゾール-3-イル〕-3-〔4-(2-モルホリン-4-イル-エトキシ)ナフタレン-1-イル〕-尿素及び
1-〔5-tert-ブチル-2-メチル-2H-ピラゾール-3-イル〕-3-〔4-(2-モルホリン-4-イル-エトキシ)ナフタレン-1-イル〕-尿素又は
これらの生理学上許される酸もしくは塩からなる群から選ばれる、請求項１２記載の使用。
【請求項１４】
化合物が
1-〔5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル〕-3-〔4-(2-モルホリン-4-イル-エトキシ)ナフタレン-1-イル〕-尿素又はその生理学上許される酸もしくは塩である、請求項１３記載の使用。
【請求項１５】
疾患が経皮経腔冠状血管形成、アルツハイマー病、外傷性関節炎、敗血症、慢性閉塞性肺疾患及び鬱血性心不全から選ばれる、請求項１、１２、１３又は１４記載の使用。
【請求項１６】
疾患がアルツハイマー病、敗血症、慢性閉塞性肺疾患及び鬱血性心不全から選ばれる、請求項１５記載の使用。
【請求項１７】
疾患が慢性閉塞性肺疾患及び鬱血性心不全から選ばれる、請求項１６記載の使用。
【請求項１８】
疾患が煙の吸入により生じた肺の急性炎症及び慢性炎症、子宮内膜症、ベーチェット病、ブドウ膜炎、強直性脊椎炎、膵臓炎及び癌から選ばれる、請求項１、１２、１３又は１４記載の使用。
【請求項１９】
疾患が癌である、請求項１８記載の使用。
【請求項２０】
煙の吸入により生じた肺の急性炎症及び慢性炎症、子宮内膜症、ベーチェット病、ブドウ膜炎、強直性脊椎炎、膵臓炎及び癌から選ばれた疾患又は症状の治療用医薬組成物の製造のための、化合物の使用であって、該化合物が
1-〔5-(2-ヒドロキシ-1,1-ジメチル-エチル)-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル〕-3-〔4-(2-モルホリン-4-イル-エトキシ)ナフタレン-1-イル〕-尿素、
1-〔5-tert-ブチル-2-(3-ヒドロキシ-4-メチル-フェニル)-2H-ピラゾール-3-イル〕-3-〔4-(2-モルホリン-4-イル-エトキシ)ナフタレン-1-イル〕-尿素、
1-〔5-tert-ブチル-2-(4-ヒドロキシメチル-フェニル)-2H-ピラゾール-3-イル〕-3-〔4-(2-モルホリン-4-イル-エトキシ)ナフタレン-1-イル〕-尿素、
1-〔5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル〕-3-{4-〔2-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-エトキシ〕ナフタレン-1-イル}-尿素、
1-〔5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル〕-3-{4-〔2-(4-オキシ-モルホリン-4-イル)-エトキシ〕-ナフタレン-1-イル}-尿素、
1-〔5-(2-ヒドロキシ-1,1-ジメチル-エチル)-2-(6-メチル-ピリジン-3-イル)-2H-ピラゾール-3-イル〕-3-〔4-(2-モルホリン-4-イル-エトキシ)ナフタレン-1-イル〕-尿素、
1-〔5-tert-ブチル-2-(1-オキシ-6-メチル-ピリジン-3-イル)-2H-ピラゾール-3-イル〕-3-〔4-(2-モルホリン-4-イル-エトキシ)ナフタレン-1-イル〕-尿素、
1-〔5-tert-ブチル-2-(6-メチル-ピリジン-3-イル)-2H-ピラゾール-3-イル〕-3-{4-〔2-(4-オキシ-モルホリン-4-イル)-エトキシ〕-ナフタレン-1-イル}-尿素、
1-〔5-(2-ヒドロキシ-1,1-ジメチル-エチル)-2-(6-メチル-ピリジン-3-イル)-2H-ピラゾール-3-イル〕-3-〔4-(2-モルホリン-4-イル-エトキシ)ナフタレン-1-イル〕-尿素、
1-〔5-tert-ブチル-2-(6-メチル-ピリジン-3-イル)-2H-ピラゾール-3-イル〕-3-〔4-(2-ヒドロキシ-2-ピリジン-4-イル-エトキシ)ナフタレン-1-イル〕-尿素、
1-〔5-tert-ブチル-2-(6-メチル-ピリジン-3-イル)-2H-ピラゾール-3-イル〕-3-{4-〔2-(1-オキシ-ピリジン-4-イル)-エトキシ〕ナフタレン-1-イル}-尿素、
1-〔5-(2-ヒドロキシ-1,1-ジメチル-エチル)-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル〕-3-{4-〔2-(1-オキソ-チオモルホリン-4-イル)-エトキシ〕ナフタレン-1-イル}-尿素、
1-〔5-tert-ブチル-2-(4-ヒドロキシメチル-フェニル)-2H-ピラゾール-3-イル〕-3-{4-〔2-(1-オキソ-チオモルホリン-4-イル)-エトキシ〕-ナフタレン-1-イル}-尿素、
1-〔5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル〕-3-{4-〔2-(1,3-ジオキソ-チオモルホリン-4-イル)-エトキシ〕-ナフタレン-1-イル}-尿素、
1-〔5-(2-ヒドロキシ-1,1-ジメチル-エチル)-2-メチル-2H-ピラゾール-3-イル〕-3-〔4-(2-モルホリン-4-イル-エトキシ)ナフタレン-1-イル〕-尿素、
1-〔5-tert-ブチル-2-メチル-2H-ピラゾール-3-イル〕-3-{4-〔2-(4-オキシ-モルホリン-4-イル)-エトキシ〕-ナフタレン-1-イル}-尿素、
1-〔5-tert-ブチル-2-(2-ヒドロキシ-4-メチル-フェニル)-2H-ピラゾール-3-イル〕-3-〔4-(2-モルホリン-4-イル-エトキシ)ナフタレン-1-イル〕-尿素、
4-(3-tert-ブチル-5-{3-〔4-(2-モルホリン-4-イル-エトキシ)-ナフタレン-1-イル〕-ウレイド}-ピラゾール-1-イル)-安息香酸、
1-〔5-(1,1-ジメチル-2-オキソ-エチル)-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル〕-3-〔4-(2-モルホリン-4-イル-エトキシ)ナフタレン-1-イル〕-尿素、
2-メチル-2-(5-{3-〔4-(2-モルホリン-4-イル-エトキシ)ナフタレン-1-イル〕-ウレイド}-1-p-トリル-1H-ピラゾール-3-イル)-プロピオン酸、
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-〔4-(2-モルホリン-4-イル-2-オキソ-エトキシ)-ナフタレン-1-イル〕-尿素及び
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-〔2-(1-オキソ-1λ4-チオモルホリン-4-イル)-エトキシ〕-ナフタレン-1-イル}-尿素又は
これらの生理学上許される酸もしくは塩から選ばれた化合物であることを特徴とする前記使用。