【手続補正書】
【提出日】平成17年7月12日(2005.7.12)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
腫瘍を処置するための薬学的組成物であって、該薬学的組成物は、有効量の以下の式の化合物：
【化１】
2004534025.tif 000001
を含有し、ここで、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、独立して、−ＯＨ、ＯＣＨ３、−Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＣＨ３、あるいはアミノ酸残基またはその置換基もしくは塩を表すが、各々は、同時に−ＯＨではなく、該有効量は、０μＭより多い任意の量である、薬学的組成物。
【請求項２】
前記腫瘍が哺乳動物中に存在する、請求項１に記載の薬学的組成物。
【請求項３】
前記腫瘍が悪性である、請求項２に記載の薬学的組成物。
【請求項４】
前記腫瘍が良性である、請求項２に記載の薬学的組成物。
【請求項５】
前記腫瘍が、乳頭腫、奇形腫および腺腫からなる群から選択される、請求項２に記載の薬学的組成物。
【請求項６】
前記腫瘍が固形腫瘍である、請求項２に記載の薬学的組成物。
【請求項７】
前記哺乳動物がヒトである、請求項２に記載の薬学的組成物。
【請求項８】
前記腫瘍が形質転換された細胞から誘導される、請求項２に記載の薬学的組成物。
【請求項９】
前記化合物が、少なくとも１種の薬学的賦形剤またはキャリアとともに投与するために処方される、請求項１に記載の薬学的組成物。
【請求項１０】
前記賦形剤またはキャリアがジメチルスルホキシドである、請求項９に記載の薬学的組成物。
【請求項１１】
前記化合物が、テトラ−Ｏ−メチルノルジヒドログアヤレティク酸、またはテトラグリシニルノルジヒドログアヤレティク酸である、請求項１に記載の薬学的組成物。
【請求項１２】
細胞におけるＳｐ１によって調節されるプロモーター活性を抑制するための薬学的組成物であって、該薬学的組成物は、テトラ−Ｏ−メチルノルジヒドログアヤレティク酸（Ｍ４Ｎ）を含有し；該Ｍ４Ｎの濃度が、０μＭより多い数である、薬学的組成物。
【請求項１３】
前記Ｍ４Ｎの濃度が、少なくとも約１０μＭ、少なくとも約２０μＭ、少なくとも約３０μＭ、少なくとも約４０μＭ、少なくとも約５０μＭ、および少なくとも約６０μＭからなる群より選択される、請求項１２に記載の薬学的組成物。
【請求項１４】
細胞におけるＳｐ１によって調節されるプロモーター活性を抑制するための薬学的組成物であって、該薬学的組成物は、テトラ−グリシニルＮＤＧＡ（Ｇ４Ｎ）を含有し；該Ｇ４Ｎの濃度が、０μＭより多い数である、薬学的組成物。
【請求項１５】
前記Ｇ４Ｎの濃度が、少なくとも２０μＭ、少なくとも４０μＭ、少なくとも６０μＭ、少なくとも８０μＭ、および少なくとも１００μＭからなる群より選択される、請求項１４に記載の薬学的組成物。
【請求項１６】
前記Ｇ４Ｎの濃度が、少なくとも約０．２５ｍＭ、少なくとも約０．５ｍＭ、少なくとも約０．７５ｍＭ、少なくとも約１．０ｍＭ、少なくとも約１．２５ｍＭ、少なくとも約１．５ｍＭ、および少なくとも約１．７５ｍＭからなる群より選択される、請求項１４に記載の薬学的組成物。
【請求項１７】
腫瘍細胞増殖を抑制するための薬学的組成物であって、該薬学的組成物は、テトラ−Ｏ−メチルノルジヒドログアヤレティク酸（Ｍ４Ｎ）を含有し；該Ｍ４Ｎの濃度が、０μＭより多い数である、薬学的組成物。
【請求項１８】
前記Ｍ４Ｎの濃度が、少なくとも約１０μＭ、少なくとも約２０μＭ、少なくとも約３０μＭ、少なくとも約４０μＭ、少なくとも約５０μＭ、少なくとも約６０μＭ、少なくとも約７０μＭ、少なくとも約８０μＭ、少なくとも約９０μＭ、および少なくとも約１００μＭからなる群より選択される、請求項１７に記載の薬学的組成物。
【請求項１９】
前記Ｍ４Ｎが、前記腫瘍細胞を、０より多い時間数にわたって該Ｍ４Ｎに曝露するために処方される、請求項１７に記載の薬学的組成物。
【請求項２０】
前記時間数が、少なくとも約２４時間、少なくとも約４８時間、および少なくとも約７０時間からなる群より選択される、請求項１９に記載の薬学的組成物。
【請求項２１】
前記時間数が、少なくとも７２である、請求項１９に記載の薬学的組成物。
【請求項２２】
前記化合物の濃度が、少なくとも２０μＭ、少なくとも４０μＭ、少なくとも６０μＭ、少なくとも８０μＭ、および少なくとも１００μＭからなる群より選択される、請求項１に記載の薬学的組成物。
【請求項２３】
前記化合物の濃度が、少なくとも約１０μＭ、少なくとも約２０μＭ、少なくとも約３０μＭ、少なくとも約４０μＭ、少なくとも約５０μＭ、少なくとも約６０μＭ、少なくとも約７０μＭ、少なくとも約８０μＭ、少なくとも約９０μＭ、および少なくとも約１００μＭからなる群より選択される、請求項１に記載の薬学的組成物。
【請求項２４】
Ｓｐ１によって調節される真核生物遺伝子の発現を阻害するための薬学的組成物であって、該Ｓｐ１によって調節される真核生物遺伝子は、Ｓｐ１によって調節されるプロモーターを含み、該薬学的組成物は、Ｓｐ１によって調節される遺伝子の発現のインヒビターを含有し、該インヒビターは、ＮＤＧＡの誘導体である、薬学的組成物。
【請求項２５】
前記Ｓｐ１によって調節される遺伝子が、細胞中に存在する、請求項２４に記載の薬学的組成物。
【請求項２６】
前記細胞が、動物細胞である、請求項２５に記載の薬学的組成物。
【請求項２７】
前記動物細胞が哺乳動物細胞である、請求項２６に記載の薬学的組成物。
【請求項２８】
前記哺乳動物細胞がヒト細胞である、請求項２７に記載の薬学的組成物。
【請求項２９】
サービビンを発現する細胞においてアポトーシスを刺激するための薬学的組成物であって、該薬学的組成物は、サービビン発現のインヒビターを含有し、該インヒビターは、ＤＮＧＡの誘導体である、薬学的組成物。
【請求項３０】
前記細胞が動物細胞である、請求項２９に記載の薬学的組成物。
【請求項３１】
前記動物細胞が哺乳動物細胞である、請求項３０に記載の薬学的組成物。
【請求項３２】
前記細胞がヒト細胞である、請求項３１に記載の薬学的組成物。
【請求項３３】
前記細胞が、迅速に分裂する細胞である、請求項２５に記載の薬学的組成物。
【請求項３４】
前記迅速に分裂する細胞が、癌細胞である、請求項３３に記載の薬学的組成物。
【請求項３５】
前記ＮＤＧＡの誘導体が、以下の式：
【化２】
2004534025.tif 000002
を含み、ここで、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、独立して、−ＯＨ、ＯＣＨ３、−Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＣＨ３、あるいはアミノ酸残基またはその塩を表すが、各々は、同時に−ＯＨではない、請求項２４に記載の薬学的組成物。
【請求項３６】
前記ＮＤＧＡ誘導体が、テトラ−Ｏ−メチルＮＤＧＡである、請求項３５に記載の薬学的組成物。
【請求項３７】
前記ＮＤＧＡ誘導体が、ｍｅｓｏ−１，４−ビス［３，４―（ジメチルアミノアセトキシ）フェニル］−（２Ｒ，３Ｓ）−ジメチルブタン塩酸塩である、請求項３５に記載の薬学的組成物。
【請求項３８】
前記Ｓｐ１によって調節される真核生物遺伝子が、サイクリン依存性キナーゼ７、ｃｄｃ２キナーゼ、ヒトサイトカインレセプター、増殖細胞核抗原、ヒトＴＮＦ関連アポトーシスＡＰＯ２、システインプロテアーゼおよびサービビンからなる群より選択される、請求項２４に記載の薬学的組成物。
【請求項３９】
前記Ｓｐ１によって調節される真核生物遺伝子が、サービビンである、請求項２４に記載の薬学的組成物。
【請求項４０】
前記ＮＤＧＡの誘導体が、以下の式：
【化３】
2004534025.tif 000003
を含み、ここで、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、独立して、−ＯＨ、ＯＣＨ３、−Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＣＨ３、あるいはアミノ酸残基またはその塩を表すが、各々は、同時に−ＯＨではない、請求項２９に記載の薬学的組成物。
【請求項４１】
前記ＮＤＧＡ誘導体が、テトラ−Ｏ−メチルＮＤＧＡである、請求項３９に記載の薬学的組成物。
【請求項４２】
前記ＮＤＧＡ誘導体が、ｍｅｓｏ−１，４−ビス［３，４―（ジメチルアミノアセトキシ）フェニル］−（２Ｒ，３Ｓ）−ジメチルブタン塩酸塩である、請求項３９に記載の薬学的組成物。
【請求項４３】
細胞増殖を停止させるための薬学的組成物であって、該薬学的組成物は、Ｓｐ１によって調節される遺伝子の発現のインヒビターを含有し、該Ｓｐ１によって調節される遺伝子は、細胞分裂のために必要であり、該インヒビターは、ＮＤＧＡの誘導体である、薬学的組成物。
【請求項４４】
前記Ｓｐ１によって調節される真核生物遺伝子が、サイクリン依存性キナーゼ７、ｃｄｃ２キナーゼ、ヒトサイトカインレセプター、増殖細胞核抗原、ヒトＴＮＦ関連アポトーシスＡＰＯ２、およびシステインプロテアーゼからなる群より選択される、請求項４３に記載の薬学的組成物。
【請求項４５】
前記ＮＤＧＡの誘導体が、以下の式：
【化４】
2004534025.tif 000004
を含み、ここで、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、独立して、−ＯＨ、ＯＣＨ３、−Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＣＨ３、あるいはアミノ酸残基またはその塩を表すが、各々は、同時に−ＯＨではない、請求項４３に記載の薬学的組成物。
【請求項４６】
前記ＮＤＧＡ誘導体が、テトラ−Ｏ−メチルＮＤＧＡである、請求項４５に記載の薬学的組成物。
【請求項４７】
前記ＮＤＧＡ誘導体が、ｍｅｓｏ−１，４−ビス［３，４―（ジメチルアミノアセトキシ）フェニル］−（２Ｒ，３Ｓ）−ジメチルブタン塩酸塩である、請求項４５に記載の薬学的組成物。
【請求項４８】
細胞においてＨＰＶ複製を阻害するための薬学的組成物であって、該薬学的組成物は、ＨＰＶのプロモーターへのＳｐ１の結合を阻害するインヒビターを含有する、薬学的組成物。
【請求項４９】
前記インヒビターが、ＮＤＧＡの誘導体である、請求項４８に記載の薬学的組成物。
【請求項５０】
前記ＮＤＧＡの誘導体が、以下の式：
【化５】
2004534025.tif 000005
を含み、ここで、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、独立して、−ＯＨ、ＯＣＨ３、−Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＣＨ３、あるいはアミノ酸残基またはその塩を表すが、各々は、同時に−ＯＨではない、請求項４９に記載の薬学的組成物。
【請求項５１】
前記インヒビターが、前記ＨＰＶを含む細胞と接触するために処方される、請求項４８に記載の薬学的組成物。
【請求項５２】
前記ＨＰＶプロモーターが、Ｅ６のプロモーターおよびＥ７のプロモーターからなる群より選択される、請求項５１に記載の薬学的組成物。
【請求項５３】
前記ＨＰＶ複製の阻害が、ＨＰＶ  ｍＲＮＡ合成の阻害を包含する、請求項４８に記載の薬学的組成物。
【請求項５４】
前記インヒビターが、テトラ−Ｏ−メチルＮＤＧＡである、請求項５０に記載の薬学的組成物。
【請求項５５】
前記インヒビターが、ｍｅｓｏ−１，４−ビス［３，４―（ジメチルアミノアセトキシ）フェニル］−（２Ｒ，３Ｓ）−ジメチルブタン塩酸塩である、請求項５０に記載の薬学的組成物。
【請求項５６】
細胞におけるＨＰＶ転写を阻害するための薬学的組成物であって、該薬学的組成物は、Ｓｐ１のＨＰＶプロモーターへの結合のインヒビターを含有する、薬学的組成物。
【請求項５７】
前記インヒビターが、ＮＤＧＡの誘導体である、請求項５６に記載の薬学的組成物。
【請求項５８】
前記ＮＤＧＡの誘導体が、以下の式：
【化６】
2004534025.tif 000006
を含み、ここで、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、独立して、−ＯＨ、ＯＣＨ３、−Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＣＨ３、あるいはアミノ酸残基またはその塩を表すが、各々は、同時に−ＯＨではない、請求項５７に記載の薬学的組成物。
【請求項５９】
前記ＮＤＧＡ誘導体が、テトラ−Ｏ−メチルＮＤＧＡである、請求項５８に記載の薬学的組成物。
【請求項６０】
前記ＮＤＧＡ誘導体が、ｍｅｓｏ−１，４−ビス［３，４―（ジメチルアミノアセトキシ）フェニル］−（２Ｒ，３Ｓ）−ジメチルブタン塩酸塩である、請求項５８に記載の薬学的組成物。
【請求項６１】
前記インヒビターが、前記ＨＰＶを含有する細胞と接触するために処方される、請求項５６に記載の薬学的組成物。
【請求項６２】
ＨＰＶ感染の処置を必要とする被験体において、ＨＰＶ感染を処置するための薬学的組成物であって、該薬学的組成物は、ＨＰＶの複製または転写のインヒビターを含有する、薬学的組成物。
【請求項６３】
前記ＨＰＶ複製のインヒビターが、ＮＤＧＡの誘導体である、請求項６２に記載の薬学的組成物。
【請求項６４】
前記ＮＤＧＡの誘導体が、以下の式：
【化７】
2004534025.tif 000007
を含み、ここで、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、独立して、−ＯＨ、ＯＣＨ３、−Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＣＨ３、あるいはアミノ酸残基またはその塩を表すが、各々は、同時に−ＯＨではない、請求項６３に記載の薬学的組成物。
【請求項６５】
前記ＮＤＧＡ誘導体が、テトラ−Ｏ−メチルＮＤＧＡである、請求項６４に記載の薬学的組成物。
【請求項６６】
前記ＮＤＧＡ誘導体が、ｍｅｓｏ−１，４−ビス［３，４―（ジメチルアミノアセトキシ）フェニル］−（２Ｒ，３Ｓ）−ジメチルブタン塩酸塩である、請求項６４に記載の薬学的組成物。
【請求項６７】
真核生物の細胞周期におけるサービビンの生成を阻害するための薬学的組成物であって、該薬学的組成物は、有効量の以下の式の化合物：
【化８】
2004534025.tif 000008
を含有し、ここで、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、独立して、−ＯＨ、ＯＣＨ３、−Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＣＨ３、またはアミノ酸残基を表すが、各々は、同時に−ＯＨではない、薬学的組成物。
【請求項６８】
前記細胞が動物細胞である、請求項６７に記載の薬学的組成物。
【請求項６９】
前記細胞が哺乳動物細胞である、請求項６７に記載の薬学的組成物。
【請求項７０】
前記細胞がヒト細胞である、請求項６７に記載の薬学的組成物。
【請求項７１】
ＣＤＣ−２およびサービビンを発現する細胞においてアポトーシスを刺激するための薬学的組成物であって、該薬学的組成物は、有効量の以下の式の化合物：
【化９】
2004534025.tif 000009
を含有し、ここで、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、独立して、−ＯＨ、ＯＣＨ３、−Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＣＨ３、またはアミノ酸残基を表すが、各々は、同時に−ＯＨではない、薬学的組成物。
【請求項７２】
前記細胞が動物細胞である、請求項７１に記載の薬学的組成物。
【請求項７３】
前記細胞が哺乳動物細胞である、請求項７２に記載の薬学的組成物。
【請求項７４】
前記細胞がヒト細胞である、請求項７３に記載の薬学的組成物。
【請求項７５】
動物において腫瘍を処置するための薬学的組成物であって、該薬学的組成物は、少なくとも１種の有効量の以下の式の化合物：
【化１０】
2004534025.tif 000010
を含有し、ここで、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、独立して、−ＯＨ、ＯＣＨ３、−Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＣＨ３、あるいはアミノ酸残基またはその置換基もしくは塩を表すが、各々は、同時に−ＯＨではない、薬学的組成物。
【請求項７６】
前記アミノ酸残基または置換基が、アラニン、アルギニン、アスパラギン、アスパルテート、システイン、グルタメート、グルタミン、グリシン、ヒスチジン、イソロイシン、ロイシン、リジン、メチオニン、フェニルアラニン、プロリン、セリン、トレオニン、トリプトファン、チロシン、バリン、５−ヒドロキシリジン、４−ヒドロキシプロリン、チロキシン、３−メチルヒスチジン、ε−Ｎ−メチルリジン、ε−Ｎ、Ｎ，Ｎ−トリメチルリジン、アミノアジピン酸、γ−カルボキシグルタミン酸、ホスホセリン、ホスホトレオニン、ホスホチロシン、Ｎ−メチルアルギニン、およびＮ−アセチルリジンからなる群より選択される、請求項７５に記載の薬学的組成物。
【請求項７７】
前記動物が哺乳動物である、請求項７５に記載の薬学的組成物。
【請求項７８】
前記動物がヒトである、請求項７５に記載の薬学的組成物。
【請求項７９】
前記塩が、塩酸塩である、請求項７５に記載の薬学的組成物。
【請求項８０】
前記化合物が、テトラ−Ｏ−メチルノルジヒドログアヤレティク酸である、請求項７５に記載の薬学的組成物。
【請求項８１】
前記化合物が、テトラグリシニルノルジヒドログアヤレティク酸である、請求項７５に記載の薬学的組成物。
【請求項８２】
テトラ−Ｏ−メチルノルジヒドログアヤレティク酸をさらに含有する、請求項１５に記載の薬学的組成物。
【請求項８３】
前記化合物が、少なくとも１種の薬学的に受容可能な賦形剤またはキャリアと一緒に投与されるために処方される、請求項７５に記載の薬学的組成物。
【請求項８４】
前記賦形剤またはキャリアが、ジメチルスルホキシドである、請求項８３に記載の薬学的組成物。
【請求項８５】
前記賦形剤またはキャリアが、リン酸緩衝化生理食塩水である、請求項８３に記載の薬学的組成物。
【請求項８６】
前記腫瘍が、癌性腫瘍および非癌性腫瘍からなる群より選択される、請求項７５に記載の薬学的組成物。
【請求項８７】
前記腫瘍が、子宮頚癌、口腔癌、陰茎癌、または頭部癌および頚部癌である、請求項７５に記載の薬学的組成物。
【請求項８８】
前記化合物が、腫瘍内に毎日の基礎で特定の期間にわたって注射されるために処方される、請求項７５に記載の薬学的組成物。
【請求項８９】
前記化合物が、腫瘍内に毎週、特定の期間にわたって注射されるために処方される、請求項７５に記載の薬学的組成物。
【請求項９０】
前記化合物が、腫瘍の重量１グラム当たり１０ｍｇ〜２０ｍｇの用量で投与されるために処方される、請求項７５に記載の薬学的組成物。
【請求項９１】
前記化合物が、１０日間までにわたって前記腫瘍内に注射されるように処方される、請求項７５に記載の薬学的組成物。
【請求項９２】
前記化合物が、１６日間までにわたって前記腫瘍内に注射されるように処方される、請求項７５に記載の薬学的組成物。
【請求項９３】
前記化合物が、９日間にわたって前記腫瘍内に注射されるように処方される、請求項７５に記載の薬学的組成物。
【請求項９４】
サイクリン依存性キナーゼＣＤＣ２を含有する、迅速に増殖する細胞の増殖を阻害するための薬学的組成物であって、該薬学的組成物は、少なくとも１種の有効量の以下の式の化合物：
【化１１】
2004534025.tif 000011
を含有し、ここで、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、独立して、−ＯＨ、ＯＣＨ３、−Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＣＨ３、あるいはアミノ酸残基またはその置換基もしくは塩を表すが、各々は、同時に−ＯＨではない、薬学的組成物。
【請求項９５】
前記アミノ酸残基または置換基が、アラニン、アルギニン、アスパラギン、アスパルテート、システイン、グルタメート、グルタミン、グリシン、ヒスチジン、イソロイシン、ロイシン、リジン、メチオニン、フェニルアラニン、プロリン、セリン、トレオニン、トリプトファン、チロシン、バリン、５−ヒドロキシリジン、４−ヒドロキシプロリン、チロキシン、３−メチルヒスチジン、ε−Ｎ−メチルリジン、ε−Ｎ、Ｎ，Ｎ−トリメチルリジン、アミノアジピン酸、γ−カルボキシグルタミン酸、ホスホセリン、ホスホトレオニン、ホスホチロシン、Ｎ−メチルアルギニン、およびＮ−アセチルリジンからなる群より選択される、請求項９４に記載の薬学的組成物。
【請求項９６】
前記塩が、塩酸塩である、請求項２８に記載の薬学的組成物。
【請求項９７】
前記化合物が、テトラ−Ｏ−メチルノルジヒドログアヤレティク酸である、請求項２８に記載の薬学的組成物。
【請求項９８】
前記化合物が、テトラグリシニルノルジヒドログアヤレティク酸である、請求項９４に記載の薬学的組成物。
【請求項９９】
テトラ−Ｏ−メチルノルジヒドログアヤレティク酸をさらに含有する、請求項９８に記載の薬学的組成物。
【請求項１００】
前記化合物が、少なくとも１種の薬学的に受容可能な賦形剤またはキャリアと一緒に投与されるために処方される、請求項９４に記載の薬学的組成物。
【請求項１０１】
前記賦形剤またはキャリアが、ジメチルスルホキシドである、請求項１００に記載の薬学的組成物。
【請求項１０２】
前記賦形剤またはキャリアが、リン酸緩衝化生理食塩水である、請求項１００に記載の薬学的組成物。
【請求項１０３】
増殖中の細胞において、Ｓｐ１によって調節されるプロモーター活性を阻害するための薬学的組成物であって、該薬学的組成物は、少なくとも１種の以下の式の化合物：
【化１２】
2004534025.tif 000012
を含有し、ここで、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、独立して、−ＯＨ、ＯＣＨ３、−Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＣＨ３、あるいはアミノ酸残基またはその置換基もしくは塩を表すが、各々は、同時に−ＯＨではない、薬学的組成物。
【請求項１０４】
細胞中での細胞周期関連遺伝子の発現をアップレギュレートするための薬学的組成物であって、該細胞周期関連遺伝子は、サイクリン依存性キナーゼインヒビター、アポトーシス抗原ＡＰＯ−１、死ドメイン３ＤＲ３、ｒａｓ関連タンパク質ＲＡＰ−１、およびヒトＭａｐキナーゼからなる群より選択され、該薬学的組成物は、１種以上の以下の式の化合物：
【化１３】
2004534025.tif 000013
を含有し、ここで、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、独立して、−ＯＨ、ＯＣＨ３、−Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＣＨ３、あるいはアミノ酸残基またはその置換基もしくは塩を表すが、各々は、同時に−ＯＨではない、薬学的組成物。
【請求項１０５】
細胞中での細胞周期関連遺伝子の発現をダウンレギュレートするための薬学的組成物であって、該細胞周期関連遺伝子は、サイクリン依存性キナーゼ７、サイトカインレセプター、増殖細胞核抗原ＰＣＮＡ、ＴＮＦ関連アポトーシスＡＰＯ２、およびシステインプロテアーゼからなる群より選択され、該薬学的組成物は、以下の式の化合物：
【化１４】
2004534025.tif 000014
を含有し、ここで、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、独立して、−ＯＨ、ＯＣＨ３、−Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＣＨ３、あるいはアミノ酸残基またはその置換基もしくは塩を表すが、各々は、同時に−ＯＨではない、薬学的組成物。
【請求項１０６】
細胞におけるサイクリン依存性キナーゼＣＤＣ２活性を阻害するための薬学的組成物であって、該薬学的組成物は、有効量の以下の式の化合物：
【化１５】
2004534025.tif 000015
を含有し、ここで、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、独立して、−ＯＨ、ＯＣＨ３、−Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＣＨ３、あるいはアミノ酸残基またはその置換基もしくは塩を表すが、各々は、同時に−ＯＨではない、薬学的組成物。
【請求項１０７】
動物において腫瘍を処置するための薬学的組成物であって、該薬学的組成物は、有効量の少なくとも１種の化合物を含有し、該化合物は、以下の式：
【化１６】
2004534025.tif 000016
を有し、ここで、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、独立して、−ＯＨ、ＯＣＨ３、−Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＣＨ３、あるいはアミノ酸残基またはその置換基もしくは塩を表すが、各々は、同時に−ＯＨではない、薬学的組成物。
【請求項１０８】
動物において腫瘍を処置するための薬学的組成物であって、該薬学的組成物は、被験体への全身送達のために処方された、有効量の少なくとも１種の化合物を含有し、該化合物は、以下の式：
【化１７】
2004534025.tif 000017
を有し、ここで、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、独立して、−ＯＨ、ＯＣＨ３、−Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＣＨ３、あるいはアミノ酸残基またはその置換基もしくは塩を表すが、各々は、同時に−ＯＨではない、薬学的組成物。
【請求項１０９】
動物において腫瘍を処置するための薬学的組成物であって、該薬学的組成物は、有効量の少なくとも１種の化合物を含有し、該化合物は、以下の式：
【化１８】
2004534025.tif 000018
を有し、ここで、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、同一であり、そしてアミノ酸残基またはその置換基もしくは塩を表し、該アミノ酸残基または置換基が、アラニン、アルギニン、アスパラギン、アスパルテート、システイン、グルタメート、グルタミン、グリシン、ヒスチジン、イソロイシン、ロイシン、リジン、メチオニン、フェニルアラニン、プロリン、セリン、トレオニン、トリプトファン、チロシン、バリン、５−ヒドロキシリジン、４−ヒドロキシプロリン、チロキシン、３−メチルヒスチジン、ε−Ｎ−メチルリジン、ε−Ｎ、Ｎ，Ｎ−トリメチルリジン、アミノアジピン酸、γ−カルボキシグルタミン酸、ホスホセリン、ホスホトレオニン、ホスホチロシン、Ｎ−メチルアルギニン、およびＮ−アセチルリジンからなる群より選択される、薬学的組成物。
【請求項１１０】
前記化合物が、塩である、請求項１０９に記載の薬学的組成物。
【請求項１１１】
前記塩が、塩酸塩である、請求項１０９に記載の薬学的組成物。
【請求項１１２】
前記化合物が、注射のために処方される、請求項１０９に記載の薬学的組成物。
【請求項１１３】
前記化合物が、前記動物の腫瘍への注射のために処方される、請求項１０９に記載の薬学的組成物。
【請求項１１４】
前記動物が、ヒトである、請求項１０９に記載の薬学的組成物。
【請求項１１５】
前記化合物が、１回より多くの投与のために処方される、請求項１０９に記載の薬学的組成物。
【請求項１１６】
前記化合物が、特定の期間にわたって毎日投与されるために処方される、請求項１０９に記載の薬学的組成物。
【請求項１１７】
前記化合物が、特定の期間にわたって毎日１回投与されるために処方される、請求項１０９に記載の薬学的組成物。
【請求項１１８】
前記化合物が、特定の期間にわたって毎週投与されるために処方される、請求項１０９に記載の薬学的組成物。
【請求項１１９】
細胞においてサービビン産生を阻害するかまたはアポトーシスを刺激するための薬学的組成物であって、該薬学的組成物は、有効量の化合物を含有し、該化合物は、以下の構造式：
【化１９】
2004534025.tif 000019
を有し、ここで、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、独立して、−ＯＨ、ＯＣＨ３、−Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＣＨ３、またはアミノ酸残基を表すが、各々は、同時に−ＯＨではない、薬学的組成物。
【請求項１２０】
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４の各々が、−ＯＣＨ３である、請求項１１９に記載の薬学的組成物。
【請求項１２１】
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４の各々が、アミノ酸残基である、請求項１１９に記載の薬学的組成物。
【請求項１２２】
前記アミノ酸残基が、アラニン、アルギニン、アスパラギン、アスパルテート、システイン、グルタメート、グルタミン、グリシン、ヒスチジン、イソロイシン、ロイシン、リジン、メチオニン、フェニルアラニン、プロリン、セリン、トレオニン、トリプトファン、チロシン、バリン、５−ヒドロキシリジン、４−ヒドロキシプロリン、チロキシン、３−メチルヒスチジン、ε−Ｎ−メチルリジン、ε−Ｎ、Ｎ，Ｎ−トリメチルリジン、アミノアジピン酸、γ−カルボキシグルタミン酸、ホスホセリン、ホスホトレオニン、ホスホチロシン、Ｎ−メチルアルギニン、Ｎ−アセチルリジン、およびそのＮ，Ｎ−ジメチル置換基からなる群より選択される、請求項１２１に記載の薬学的組成物。
【請求項１２３】
前記アミノ酸残基またはその置換基もしくは塩が、Ｎ，Ｎ−ジメチル置換アミノ酸残基である、請求項１２２に記載の薬学的組成物。
【請求項１２４】
前記Ｎ，Ｎ−ジメチル置換アミノ酸残基が、Ｎ，Ｎ−ジメチルグリシン残基である、請求項１２３に記載の薬学的組成物。
【請求項１２５】
前記Ｎ，Ｎ−ジメチル置換アミノ酸残基が、塩化物塩である、請求項１２３に記載の薬学的組成物。
【請求項１２６】
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４の各々が、−Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＣＨ２ＮＨ（ＣＨ３）２・Ｃｌである、請求項１２３に記載の薬学的組成物。
【請求項１２７】
前記化合物が、少なくとも１種の薬学的に受容可能な賦形剤またはキャリア中に存在する、請求項１１９〜１２６のいずれか１項に記載の薬学的組成物。
【請求項１２８】
前記賦形剤またはキャリアが、ジメチルスルホキシド、リン酸緩衝化生理食塩水および脂質ベースの処方物からなる群より選択される、請求項１２７に記載の薬学的組成物。
【請求項１２９】
前記細胞が動物細胞である、請求項１１９〜１２８のいずれか１項に記載の薬学的組成物。
【請求項１３０】
前記細胞がヒト細胞である、請求項１１９〜１２９のいずれか１項に記載の薬学的組成物。
【請求項１３１】
サービビンが発現される腫瘍の処置のための医薬の製造のための、化合物の使用であって、該化合物は、以下の構造式：
【化２０】
2004534025.tif 000020
を有し、ここで、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、独立して、−ＯＨ、ＯＣＨ３、−Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＣＨ３、またはアミノ酸残基を表すが、各々は、同時に−ＯＨではない、使用。
【請求項１３２】
前記化合物が、請求項１２０〜１２６のいずれか１項において定義されるとおりであるか、または請求項１２７〜１２８に記載の組成物中に存在する、請求項１３１に記載の使用。
【請求項１３３】
前記腫瘍が悪性腫瘍または良性腫瘍である、請求項１３１または１３２に記載の使用。
【請求項１３４】
前記処置が、前記腫瘍細胞におけるアポトーシスを誘導するか、または該アポトーシスの速度を増加させる、請求項１３１〜１３３のいずれか１項に記載の使用。
【請求項１３５】
アポトーシスの誘導のための医薬の製造のための、化合物の使用であって、該化合物は、以下の構造式：
【化２１】
2004534025.tif 000021
を有し、ここで、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、独立して、−ＯＨ、ＯＣＨ３、−Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＣＨ３、またはアミノ酸残基を表すが、各々は、同時に−ＯＨではない、使用。
【請求項１３６】
前記化合物が、請求項１２０〜１２６のいずれか１項において定義されるとおりであるか、または請求項１２７もしくは１２８に記載の組成物中に存在する、請求項１３５に記載の使用。
【請求項１３７】
前記アポトーシスの誘導が、腫瘍の処置のためである、請求項１３５または１３６に記載の使用。
【請求項１３８】
サービビンが発現される腫瘍の処置において使用するための、以下の式：
【化２２】
2004534025.tif 000022
の化合物であって、ここで、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、独立して、−ＯＨ、ＯＣＨ３、−Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＣＨ３、またはアミノ酸残基を表すが、各々は、同時に−ＯＨではない、化合物。
【請求項１３９】
前記腫瘍が、悪性腫瘍または良性腫瘍である、請求項１３８に記載の使用のための化合物。
【請求項１４０】
前記処置が、前記腫瘍細胞のアポトーシスを誘導するか、または該アポトーシスの速度を増加させる、請求項１３８または１３９に記載の使用のための化合物。
【請求項１４１】
アポトーシスの誘導において使用するための、以下の式：
【化２３】
2004534025.tif 000023
の化合物であって、ここで、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、独立して、−ＯＨ、ＯＣＨ３、−Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＣＨ３、またはアミノ酸残基を表すが、各々は、同時に−ＯＨではない、化合物。
【請求項１４２】
前記アポトーシスの誘導が、癌の処置のためである、請求項１４１に記載の使用のための化合物。
【請求項１４３】
前記化合物が、請求項１２０から１２６のいずれか１項において定義されるとおりであるか、または請求項１２７もしくは１２８に記載の組成物中に存在する、請求項１３８〜１４２のいずれか１項に記載の使用のための化合物。
【請求項１４４】
前記化合物が固体である、請求項１３８〜１４３のいずれか１項に記載の使用のための化合物。
【請求項１４５】
前記化合物が溶液中に存在する、請求項１３８〜１４３のいずれか１項に記載の使用のための化合物。