【手続補正書】
【提出日】平成18年2月22日(2006.2.22)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
化学式１で示される選択的アンドロゲンレセプタ修飾因子（ＳＡＲＭ）。
【化１】
2005526741.tif 000001
2005526741.tif 000002
【請求項２】
化学式１で示される選択的アンドロゲンレセプタ修飾因子（ＳＡＲＭ）、若しくはその類似体、異性体、代謝産物、誘導体、薬剤的に認可されている塩、医薬品、Ｎ−酸化物、水和物、若しくはいずれかの組み合せ。
【化１】
2005526741.tif 000003
2005526741.tif 000004
【請求項３】
ここでＧがＯであることを特徴とする請求項１に記載の選択的アンドロゲンレセプタ修飾因子化合物。
【請求項４】
ここでＴがＯＨであることを特徴とする請求項１に記載の選択的アンドロゲンレセプタ修飾因子化合物。
【請求項５】
ここでＲ１がＣＨ３であることを特徴とする請求項１に記載の選択的アンドロゲンレセプタ修飾因子化合物。
【請求項６】
ここでＸがＯであることを特徴とする請求項１に記載の選択的アンドロゲンレセプタ修飾因子化合物。
【請求項７】
ここでＺがＮＯ２であることを特徴とする請求項１に記載の選択的アンドロゲンレセプタ修飾因子化合物。
【請求項８】
ここでＺがＣＮであることを特徴とする請求項１に記載の選択的アンドロゲンレセプタ修飾因子化合物。
【請求項９】
ここでＹがＣＦ３であることを特徴とする請求項１に記載の選択的アンドロゲンレセプタ修飾因子化合物。
【請求項１０】
ここでＱがＮＨＣＯＣＨ３であることを特徴とする請求項１に記載の選択的アンドロゲンレセプタ修飾因子化合物。
【請求項１１】
ここでＱがＦであることを特徴とする請求項１に記載の選択的アンドロゲンレセプタ修飾因子化合物。
【請求項１２】
ここでＱがＦであり、Ｒ２がＣｌであることを特徴とする請求項１に記載の選択的アンドロゲンレセプタ修飾因子化合物。
【請求項１３】
次の構造で示された請求項１に記載の選択的アンドロゲンレセプタ修飾因子化合物。
2005526741.tif 000005
【請求項１４】
化学式２の構造で示された請求項１に記載の選択的アンドロゲンレセプタ修飾因子化合物。
【化２】
2005526741.tif 000006
ここで、ｐは２乃至５の整数である。
【請求項１５】
ｐが５であることを特徴とする請求項１４に記載の選択的アンドロゲンレセプタ修飾因子化合物。
【請求項１６】
次の構造で示された請求項１４に記載の選択的アンドロゲンレセプタ修飾因子化合物。
2005526741.tif 000007
【請求項１７】
前記化合物がアンドロゲンレセプタアンタゴニストであることを特徴とする請求項１に記載の選択的アンドロゲンレセプタ修飾因子化合物。
【請求項１８】
前記化合物がアンドロゲンレセプタアゴニストであることを特徴とする請求項１に記載の選択的アンドロゲンレセプタ修飾因子化合物。
【請求項１９】
前記化合物がアンドロゲンレセプタに不可逆的に結合することを特徴とする請求項１に記載の選択的アンドロゲンレセプタ修飾因子化合物。
【請求項２０】
前記化合物がアンドロゲンレセプタに可逆的に結合することを特徴とする請求項１に記載の選択的アンドロゲンレセプタ修飾因子化合物。
【請求項２１】
化学式５で示される選択的アンドロゲンレセプタ修飾因子（ＳＡＲＭ）。
【化５】
2005526741.tif 000008
2005526741.tif 000009
【請求項２２】
化学式５で示される選択的アンドロゲンレセプタ修飾因子（ＳＡＲＭ）、若しくはその類似体、異性体、代謝産物、誘導体、薬剤的に認可されている塩、医薬品、Ｎ−酸化物、水和物、若しくはいずれかの組み合せ。
【化５】
2005526741.tif 000010
2005526741.tif 000011
【請求項２３】
ここでＺがＮＯ２であることを特徴とする請求項２１に記載の選択的アンドロゲンレセプタ修飾因子化合物。
【請求項２４】
ここでＺがＣＮであることを特徴とする請求項２１に記載の選択的アンドロゲンレセプタ修飾因子化合物。
【請求項２５】
ここでＹがＣＦ３であることを特徴とする請求項２１に記載の選択的アンドロゲンレセプタ修飾因子化合物。
【請求項２６】
ここでＱがＮＨＣＯＣＨ３であることを特徴とする請求項２１に記載の選択的アンドロゲンレセプタ修飾因子化合物。
【請求項２７】
ここでＱがＦであることを特徴とする請求項２１に記載の選択的アンドロゲンレセプタ修飾因子化合物。
【請求項２８】
ここでＱがＦであり、Ｒ２がＣｌであることを特徴とする請求項２１に記載の選択的アンドロゲンレセプタ修飾因子化合物。
【請求項２９】
化学式６の構造で示された請求項２１に記載の選択的アンドロゲンレセプタ修飾因子化合物。
【化６】
2005526741.tif 000012
ここで、ｐ’は１乃至４の整数である。
【請求項３０】
ＱがＦであり、ｐ’が４であることを特徴とする請求項２１に記載の選択的アンドロゲンレセプタ修飾因子化合物。
【請求項３１】
前記化合物がアンドロゲンレセプタアンタゴニストであることを特徴とする請求項２１に記載の選択的アンドロゲンレセプタ修飾因子化合物。
【請求項３２】
前記化合物がアンドロゲンレセプタアゴニストであることを特徴とする請求項２１に記載の選択的アンドロゲンレセプタ修飾因子化合物。
【請求項３３】
前記化合物がアンドロゲンレセプタに不可逆的に結合することを特徴とする請求項２１に記載の選択的アンドロゲンレセプタ修飾因子化合物。
【請求項３４】
前記化合物がアンドロゲンレセプタに可逆的に結合することを特徴とする請求項２１に記載の選択的アンドロゲンレセプタ修飾因子化合物。
【請求項３５】
請求項１若しくは２１に記載の選択的アンドロゲンレセプタ修飾因子化合物、及び／又はその類似体、誘導体、異性体、代謝産物、薬剤的に認可されている塩、医薬品、Ｎ−酸化物、水和物、若しくはいずれかの組み合せ、及び適切な担体及び希釈液を含む成分。
【請求項３６】
効果的な量の、請求項１若しくは２１に記載の選択的アンドロゲンレセプタ修飾因子化合物、及び／又はその類似体、誘導体、異性体、代謝産物、薬剤的に認可されている塩、医薬品、Ｎ−酸化物、水和物、若しくはいずれかの組み合せ、及び適切な担体及び希釈液を含む医薬品成分。
【請求項３７】
選択的アンドロゲンレセプタ修飾因子化合物を選択的アンドロゲンレセプタに結合させる方法であって、
結合に効果的な量の請求項１若しくは２１に記載の選択的アンドロゲンレセプタ修飾因子化合物、及び／又はその類似体、誘導体、異性体、代謝産物、薬剤的に認可されている塩、医薬品、Ｎ−酸化物、水和物、若しくはいずれかの組み合せと、前記アンドロゲンレセプタとを接触させる過程を含む方法。
【請求項３８】
被験者における精子形成を抑制するための医薬を製造するための、精子形成抑制に効果的な量の請求項１若しくは２１に記載の選択的アンドロゲンレセプタ修飾因子化合物、及び／又はその類似体、誘導体、異性体、代謝産物、薬剤的に認可されている塩、医薬品、Ｎ−酸化物、水和物、若しくはいずれかの組み合せの使用。
【請求項３９】
男性被験者における避妊のための医薬を製造するための、精子形成を抑制し、前記被験者の避妊に効果的な量の請求項１若しくは２１に記載の選択的アンドロゲンレセプタ修飾因子化合物、及び／又はその類似体、誘導体、異性体、代謝産物、薬剤的に認可されている塩、医薬品、Ｎ−酸化物、水和物、若しくはいずれかの組み合せの使用。
【請求項４０】
ホルモン治療のための医薬を製造するための、アンドロゲン依存コンディションの変化に効果的な量の請求項１若しくは２１に記載の選択的アンドロゲンレセプタ修飾因子化合物、及び／又はその類似体、誘導体、異性体、代謝産物、薬剤的に認可されている塩、医薬品、Ｎ−酸化物、水和物、若しくはいずれかの組み合せの使用。
【請求項４１】
ホルモン補充療法のための医薬を製造するための、アンドロゲン依存コンディションの変化に効果的な量の請求項１若しくは２１に記載の選択的アンドロゲンレセプタ修飾因子化合物、及び／又はその類似体、誘導体、異性体、代謝産物、薬剤的に認可されている塩、医薬品、Ｎ−酸化物、水和物、若しくはいずれかの組み合せの使用。
【請求項４２】
ホルモン関連コンディションの被験者を治療するための医薬を製造するための、アンドロゲン依存コンディションの変化に効果的な量の請求項１若しくは２１に記載の選択的アンドロゲンレセプタ修飾因子化合物、及び／又はその類似体、誘導体、異性体、代謝産物、薬剤的に認可されている塩、医薬品、Ｎ−酸化物、水和物、若しくはいずれかの組み合せの使用。
【請求項４３】
前立腺ガンに苦しむ被験者を治療するための医薬を製造するための、前記前立腺ガンの治療に効果的な量の請求項１若しくは２１に記載の選択的アンドロゲンレセプタ修飾因子化合物、及び／又はその類似体、誘導体、異性体、代謝産物、薬剤的に認可されている塩、医薬品、Ｎ−酸化物、水和物、若しくはいずれかの組み合せの使用。
【請求項４４】
被験者における前立腺ガンを防止するための医薬を製造するための、前立腺ガン防止に効果的な量の請求項１若しくは２１に記載の選択的アンドロゲンレセプタ修飾因子化合物、及び／又はその類似体、誘導体、異性体、代謝産物、薬剤的に認可されている塩、医薬品、Ｎ−酸化物、水和物、若しくはいずれかの組み合せの使用。
【請求項４５】
前立腺ガンに苦しむ被験者の前立腺ガン進行を遅延させるための医薬を製造するための、前記前立腺ガンの進行遅延に効果的な量の請求項１若しくは２１に記載の選択的アンドロゲンレセプタ修飾因子化合物、及び／又はその類似体、誘導体、異性体、代謝産物、薬剤的に認可されている塩、医薬品、Ｎ−酸化物、水和物、若しくはいずれかの組み合せの使用。
【請求項４６】
前立腺ガンに苦しむ被験者の前立腺ガン再発を防止するための医薬を製造するための、前記前立腺ガンの再発防止に効果的な量の請求項１若しくは２１に記載の選択的アンドロゲンレセプタ修飾因子化合物、及び／又はその類似体、誘導体、異性体、代謝産物、薬剤的に認可されている塩、医薬品、Ｎ−酸化物、水和物、若しくはいずれかの組み合せの使用。
【請求項４７】
前立腺ガンに苦しむ被験者の前立腺ガン再発を治療するための医薬を製造するための、前記前立腺ガンの再発の治療に効果的な量の請求項１若しくは２１に記載の選択的アンドロゲンレセプタ修飾因子化合物、及び／又はその類似体、誘導体、異性体、代謝産物、薬剤的に認可されている塩、医薬品、Ｎ−酸化物、水和物、若しくはいずれかの組み合せの使用。
【請求項４８】
ドライアイに苦しむ被験者のドライアイコンディションの治療のための医薬を製造するための、ドライアイの治療に効果的な量の請求項１若しくは２１に記載の選択的アンドロゲンレセプタ修飾因子化合物、及び／又はその類似体、誘導体、異性体、代謝産物、薬剤的に認可されている塩、医薬品、Ｎ−酸化物、水和物、若しくはいずれかの組み合せの使用。
【請求項４９】
被験者のドライアイコンディションの防止のための医薬を製造するための、ドライアイの防止に効果的な量の請求項１若しくは２１に記載の選択的アンドロゲンレセプタ修飾因子化合物、及び／又はその類似体、誘導体、異性体、代謝産物、薬剤的に認可されている塩、医薬品、Ｎ−酸化物、水和物、若しくはいずれかの組み合せの使用。
【請求項５０】
化学式１の構造によって示された選択的アンドロゲンレセプタ修飾因子（ＳＡＲＭ）化合物を調製するプロセス。
【化１】
2005526741.tif 000013
2005526741.tif 000014
2005526741.tif 000015
【請求項５１】
ここでＧがＯであることを特徴とする請求項５０に記載のプロセス。
【請求項５２】
ここでＴがＯＨであることを特徴とする請求項５０に記載のプロセス。
【請求項５３】
ここでＲ１がＣＨ３であることを特徴とする請求項５０に記載のプロセス。
【請求項５４】
ここでＸがＯであることを特徴とする請求項５０に記載のプロセス。
【請求項５５】
ここでＺがＮＯ２であることを特徴とする請求項５０に記載のプロセス。
【請求項５６】
ここでＺがＣＮであることを特徴とする請求項５０に記載のプロセス。
【請求項５７】
ここでＹがＣＦ３であることを特徴とする請求項５０に記載のプロセス。
【請求項５８】
ここでＱがＮＨＣＯＣＨ３であることを特徴とする請求項５０に記載のプロセス。
【請求項５９】
ここでＱがＦであることを特徴とする請求項５０に記載のプロセス。
【請求項６０】
ここでＱがＦであり、Ｒ２がＣｌ３であることを特徴とする請求項５０に記載のプロセス。
【請求項６１】
前記選択的アンドロゲンレセプタ修飾因子化合物が、化学式２の構造によって示されることを特徴とする請求項５０に記載のプロセス。
【化２】
2005526741.tif 000016
ここで、ｐは２乃至５の整数である。
【請求項６２】
前記選択的アンドロゲンレセプタ修飾因子化合物が、化学式３の構造によって示されることを特徴とする請求項５０に記載のプロセス。
【化３】
2005526741.tif 000017
【請求項６３】
前記選択的アンドロゲンレセプタ修飾因子化合物が、化学式４の構造によって示されることを特徴とする請求項５０に記載のプロセス。
【化４】
2005526741.tif 000018
ここで、ｐ’は１乃至４の整数である。
【請求項６４】
前記選択的アンドロゲンレセプタ修飾因子化合物が、化学式５の構造によって示されることを特徴とする請求項５０に記載のプロセス。
【化５】
2005526741.tif 000019
【請求項６５】
前記選択的アンドロゲンレセプタ修飾因子化合物が、化学式６の構造によって示されることを特徴とする請求項５０に記載のプロセス。
【化６】
2005526741.tif 000020
ここで、ｐ’は１乃至４の整数である。
【請求項６６】
前記カップリング過程が、塩基存在下で実行されることを特徴とする請求項５０に記載のプロセス。
【請求項６７】
前記脱離基Ｌが、Ｂｒであることを特徴とする請求項５０に記載のプロセス。
【請求項６８】
化学式７の前記化合物が、次の過程、
2005526741.tif 000021
で、調製されることを特徴とする請求項５０に記載のプロセス。
【請求項６９】
さらに、前記選択的アンドロゲンレセプタ修飾因子（ＳＡＲＭ）化合物を、その類似体、誘導体、異性体、代謝産物、薬剤的に認可されている塩、医薬品、Ｎ−酸化物、水和物、若しくはいずれかの組み合せへと変換する過程を含むことを特徴とする請求項５０に記載のプロセス。