【手続補正書】
【提出日】平成18年4月25日(2006.4.25)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）の化合物またはその医薬上許容される誘導体：
【化１】
2006505505.tif 000001
［式中：
ＲＡは、置換されていてもよい以下の構造の二環式炭素環または複素環系であって各環において０−３のヘテロ原子を含む：
【化２】
2006505505.tif 000002
ここで：
環（ｘ）および（ｙ）の少なくとも１つは芳香族； 
Ｚ４およびＺ５の一方はＣまたはＮ、他方はＣ；
Ｚ３は、Ｎ、ＮＲ１３、Ｏ、Ｓ（Ｏ）ｘ、ＣＯ、ＣＲ１またはＣＲ１Ｒ１ａ；
Ｚ１およびＺ２は独立に２または３原子リンカー基であって、その各原子は独立に以下から選択される：Ｎ、ＮＲ１３、Ｏ、Ｓ（Ｏ）ｘ、ＣＯ、ＣＲ１およびＣＲ１Ｒ１ａ；
各環は独立に０−３の基Ｒ１および／またはＲ１ａで置換されている；
Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４およびＺ５の１つはＮ、１つはＣＲ１ａそして残りはＣＨ、または、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４およびＺ５の１つはＣＲ１ａそして残りはＣＨ；
Ｒ１およびＲ１ａは独立に、水素；ヒドロキシ；（Ｃ１−６）アルコキシ、これは以下によって置換されていてもよい：（Ｃ１−６）アルコキシ、アミノ、ピペリジル、グアニジノまたはアミジノ、これらはいずれも以下の１または２によってＮ−置換されていてもよい：（Ｃ１−６）アルキル、アシルまたは（Ｃ１−６）アルキルスルホニル基、ＣＯＮＨ２、ヒドロキシ、（Ｃ１−６）アルキルチオ、ヘテロサイクリルチオ、ヘテロサイクリルオキシ、アリールチオ、アリールオキシ、アシルチオ、アシルオキシまたは（Ｃ１−６）アルキルスルホニルオキシ；（Ｃ１−６）アルコキシ−置換（Ｃ１−６）アルキル；ヒドロキシ（Ｃ１−６）アルキル；ハロゲン；（Ｃ１−６）アルキル；（Ｃ１−６）アルキルチオ；トリフルオロメチル；トリフルオロメトキシ；シアノ；カルボキシ；ニトロ；アジド；アシル；アシルオキシ；アシルチオ；（Ｃ１−６）アルキルスルホニル；（Ｃ１−６）アルキルスルホキシド；アリールスルホニル；アリールスルホキシドまたはアミノ、ピペリジル、グアニジノまたはアミジノ基、これらは１または２の（Ｃ１−６）アルキル、アシルまたは（Ｃ１−６）アルキルスルホニル基によってＮ−置換されていてもよい、あるいはＺ３および隣接する原子がＣＲ１およびＣＲ１ａの場合、Ｒ１およびＲ１ａはともに（Ｃ１−２）アルキレンジオキシを表してもよい；
ただし同一炭素原子上のＲ１およびＲ１ａは両方がヒドロキシまたはアミノによって置換されていることはない；
ただし、
（ｉ）ＲＡが置換されていてもよいキノリン−４−イルである場合：
それは６−位で置換されていないか；または、
それは２−、５−、６−、７−または８−位で少なくとも１つのヒドロキシ（Ｃ１−６）アルキル、シアノまたはカルボキシ基によって置換されているか；または、
それは少なくとも１つのトリフルオロメトキシ基によって置換されているか；または、
Ｒ１およびＲ１ａはともに（Ｃ１−２）アルキレンジオキシを表す；
（ｉｉ）ＲＡが置換されていてもよいキナゾリン−４−イル、シノリン−４−イル、１，５−ナフチリジン−４−イル、１，７−ナフチリジン−４−イルまたは１，８−ナフチリジン−４−イルの場合：
それは２−、５−、６−、７−または８−位において少なくとも１つのヒドロキシ（Ｃ１−６）アルキル、シアノまたはカルボキシ基によって置換されている；または、
それは少なくとも１つのトリフルオロメトキシ基によって置換されている；または、
Ｒ１およびＲ１ａはともに（Ｃ１−２）アルキレンジオキシを表す；
Ｒ２は水素、または以下から選択される１〜３の基によって置換されていてもよい（Ｃ１−４）アルキルまたは（Ｃ２−４）アルケニル：
１または２の（Ｃ１−４）アルキル基によって置換されていてもよいアミノ；カルボキシ；（Ｃ１−４）アルコキシカルボニル；（Ｃ１−４）アルキルカルボニル：（Ｃ２−４）アルケニルオキシカルボニル；（Ｃ２−４）アルケニルカルボニル；アミノカルボニル、ここでアミノ基はヒドロキシ、（Ｃ１−４）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−４）アルキル、アミノカルボニル（Ｃ１−４）アルキル、（Ｃ２−４）アルケニル、（Ｃ１−４）アルキルスルホニル、トリフルオロメチルスルホニル、（Ｃ２−４）アルケニルスルホニル、（Ｃ１−４）アルコキシカルボニル、（Ｃ１−４）アルキルカルボニル、（Ｃ２−４）アルケニルオキシカルボニルまたは（Ｃ２−４）アルケニルカルボニルによって置換されていてもよい；シアノ；テトラゾリル；Ｒ１０によって置換されていてもよい２−オキソ−オキサゾリジニル；３−ヒドロキシ−３−シクロブテン−１，２−ジオン−４−イル；２，４−チアゾリジンジオン−５−イル；テトラゾール−５−イルアミノカルボニル；Ｒ１０によって置換されていてもよい１，２，４−トリアゾール−５−イル；５−オキソ−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル；ハロゲン；（Ｃ１−４）アルキルチオ；トリフルオロメチル；以下によって置換されていてもよいヒドロキシ：（Ｃ１−４）アルキル；（Ｃ２−４）アルケニル；（Ｃ１−４）アルコキシカルボニル；（Ｃ１−４）アルキルカルボニル；（Ｃ２−４）アルケニルオキシカルボニル；（Ｃ２−４）アルケニルカルボニル；オキソ；（Ｃ１−４）アルキルスルホニル；（Ｃ２−４）アルケニルスルホニルまたは（Ｃ１−４）アミノスルホニル、ここでアミノ基は（Ｃ１−４）アルキルまたは（Ｃ２−４）アルケニルによって置換されていてもよい；
Ｒ３は水素；または、
Ｒ３は２−、３−または４−位にあって、以下の基であり：
トリフルオロメチル；カルボキシ；（Ｃ１−６）アルコキシカルボニル；（Ｃ２−６）アルケニルオキシカルボニル；アミノカルボニル、ここでアミノ基は以下によって置換されていてもよい：ヒドロキシ、（Ｃ１−６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−６）アルキル、アミノカルボニル、（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ２−６）アルケニル、（Ｃ１−６）アルキルスルホニル、トリフルオロメチルスルホニル、（Ｃ２−６）アルケニルスルホニル、（Ｃ１−６）アルコキシカルボニル、（Ｃ１−６）アルキルカルボニル、（Ｃ２−６）アルケニルオキシカルボニルまたは（Ｃ２−６）アルケニルカルボニル、そしてこれらはさらに以下の基によって置換されていてもよい：（Ｃ１−６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−６）アルキル、アミノカルボニル（Ｃ１−６）アルキルまたは（Ｃ２−６）アルケニル；シアノ；Ｒ１０によって置換されていてもよいテトラゾリル；２−オキソ−オキサゾリジニル；３−ヒドロキシ−３−シクロブテン−１，２−ジオン−４−イル；２，４−チアゾリジンジオン−５−イル；テトラゾール−５−イルアミノカルボニル；Ｒ１０によって置換されていてもよい１，２，４−トリアゾール−５−イル；または５−オキソ−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル；または、
（Ｃ１−４）アルキルまたはエテニル、これはＲ３について上に挙げた置換基のいずれかおよび／または０〜２の独立に以下から選択される基Ｒ１２によって置換されていてもよい：
ハロゲン；（Ｃ１−６）アルキルチオ；トリフルオロメチル；（Ｃ１−６）アルコキシカルボニル；（Ｃ１−６）アルキルカルボニル；（Ｃ２−６）アルケニルオキシカルボニル；（Ｃ２−６）アルケニルカルボニル；以下によって置換されていてもよいヒドロキシ：（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ２−６）アルケニル、（Ｃ１−６）アルコキシカルボニル、（Ｃ１−６）アルキルカルボニル、（Ｃ２−６）アルケニルオキシカルボニル、（Ｃ２−６）アルケニルカルボニルまたはアミノカルボニル、ここでアミノ基は以下によって置換されていてもよい：（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ２−６）アルケニル、（Ｃ１−６）アルキルカルボニルまたは（Ｃ２−６）アルケニルカルボニル；以下によってモノ−またはジ置換されていてもよいアミノ：（Ｃ１−６）アルコキシカルボニル、（Ｃ１−６）アルキルカルボニル、（Ｃ２−６）アルケニルオキシカルボニル、（Ｃ２−６）アルケニルカルボニル、（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ２−６）アルケニル、（Ｃ１−６）アルキルスルホニル、（Ｃ２−６）アルケニルスルホニルまたはアミノカルボニル、ここでアミノ基は（Ｃ１−６）アルキルまたは（Ｃ２−６）アルケニルによって置換されていてもよい；アミノカルボニル、ここでアミノ基は以下によって置換されていてもよい：（Ｃ１−６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−６）アルキル、アミノカルボニル、（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ２−６）アルケニル、（Ｃ１−６）アルコキシカルボニル、（Ｃ１−６）アルキルカルボニル、（Ｃ２−６）アルケニルオキシカルボニルまたは（Ｃ２−６）アルケニルカルボニル、そしてこれらはさらに以下によって置換されていてもよい：（Ｃ１−６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−６）アルキル、アミノカルボニル（Ｃ１−６）アルキルまたは（Ｃ２−６）アルケニル；オキソ；（Ｃ１−６）アルキルスルホニル、（Ｃ２−６）アルケニルスルホニルまたは（Ｃ１−６）アミノスルホニル、ここでアミノ基は（Ｃ１−６）アルキルまたは（Ｃ２−６）アルケニルによって置換されていてもよい；または、
Ｒ３は２−位にあってオキソである；または、
Ｒ３は３−位にあって、フッ素、以下から選択される基によって置換されていてもよいアミノ：ヒドロキシ、（Ｃ１−６）アルキルスルホニル、トリフルオロメチルスルホニル、（Ｃ２−６）アルケニルスルホニル、（Ｃ１−６）アルキルカルボニル、（Ｃ２−６）アルケニルカルボニル、（Ｃ１−６）アルコキシカルボニル、（Ｃ２−６）アルケニルオキシカルボニル、（Ｃ１−６）アルキルおよび（Ｃ２−６）アルケニル、ここで（Ｃ１−６）アルキルまたは（Ｃ２−６）アルケニル部分は２までの基Ｒ１２によって置換されていてもよい、あるいはＲ１２について上記したように置換されていてもよいヒドロキシ；
加えてＲ３が置換基含有のヒドロキシまたはアミノおよび置換基含有のカルボキシでジ置換されている場合、これらは一緒になって、各々、環状エステルまたはアミド結合を形成してもよい；
Ｒ４は基−Ｕ−Ｒ５、ここで、
ＵはＣＯ、ＳＯ２およびＣＨ２から選択され、
Ｒ５は各環において４までのヘテロ原子を含む置換されていてもよい二環式炭素環または複素環系（Ａ）：
【化３】
2006505505.tif 000003
ここで、
環（ａ）および（ｂ）のうち少なくとも１つは芳香族；
Ｘ１は芳香族環の一部である場合ＣまたはＮ、あるいは非芳香族環の一部である場合ＣＲ１４；
Ｘ２は芳香族または非芳香族環の一部である場合Ｎ、ＮＲ１３、Ｏ、Ｓ（Ｏ）ｘ、ＣＯまたはＣＲ１４あるいは非芳香族環の一部である場合付加的にＣＲ１４Ｒ１５であってもよい；
Ｘ３およびＸ５は独立にＮまたはＣ；
Ｙ１は０〜４原子リンカー基であってその各原子は独立に以下から選択される：芳香族または非芳香族環の一部である場合Ｎ、ＮＲ１３、Ｏ、Ｓ（Ｏ）ｘ、ＣＯおよびＣＲ１４あるいは非芳香族環の一部である場合ＣＲ１４Ｒ１５であってもよい；
Ｙ２は２〜６原子リンカー基であって、Ｙ２の各原子は独立に以下から選択される：芳香族または非芳香族環の一部の場合Ｎ、ＮＲ１３、Ｏ、Ｓ（Ｏ）ｘ、ＣＯ、ＣＲ１４あるいは非芳香族環の一部である場合さらにＣＲ１４Ｒ１５であってもよい；
Ｒ１４およびＲ１５はそれぞれ独立に以下から選択される：Ｈ；（Ｃ１−４）アルキルチオ；ハロ；カルボキシ（Ｃ１−４）アルキル；ハロ（Ｃ１−４）アルコキシ；ハロ（Ｃ１−４）アルキル；（Ｃ１−４）アルキル；（Ｃ２−４）アルケニル；（Ｃ１−４）アルコキシカルボニル；ホルミル；（Ｃ１−４）アルキルカルボニル；（Ｃ２−４）アルケニルオキシカルボニル；（Ｃ２−４）アルケニルカルボニル；（Ｃ１−４）アルキルカルボニルオキシ；（Ｃ１−４）アルコキシカルボニル；（Ｃ１−４）アルキル；ヒドロキシ；ヒドロキシ（Ｃ１−４）アルキル；メルカプト（Ｃ１−４）アルキル；（Ｃ１−４）アルコキシ；ニトロ；シアノ；カルボキシ；Ｒ３における対応する置換基で置換されていてもよいアミノまたはアミノカルボニル；（Ｃ１−４）アルキルスルホニル；（Ｃ２−４）アルケニルスルホニル；またはアミノスルホニル、ここでアミノ基は（Ｃ１−４）アルキルまたは（Ｃ２−４）アルケニル；アリール；アリール（Ｃ１−４）アルキル；アリール（Ｃ１−４）アルコキシによってモノ−またはジ−置換されていてよい、あるいは、
Ｒ１４およびＲ１５はともにオキソを表してもよい；
各Ｒ１３は独立に、Ｈ；トリフルオロメチル；以下によって置換されていてもよい（Ｃ１−４）アルキル：ヒドロキシ、（Ｃ１−６）アルコキシ、（Ｃ１−６）アルキルチオ、ハロまたはトリフルオロメチル；（Ｃ２−４）アルケニル；アリール；アリール（Ｃ１−４）アルキル；アリールカルボニル；ヘテロアリールカルボニル；（Ｃ１−４）アルコキシカルボニル；（Ｃ１−４）アルキルカルボニル；ホルミル；（Ｃ１−６）アルキルスルホニル；またはアミノカルボニル、ここでアミノ基は以下によって置換されていてもよい：（Ｃ１−４）アルコキシカルボニル；（Ｃ１−４）アルキルカルボニル；（Ｃ２−４）アルケニルオキシカルボニル；（Ｃ２−４）アルケニルカルボニル；（Ｃ１−４）アルキルまたは（Ｃ２−４）アルケニル、これらはさらに（Ｃ１−４）アルキルまたは（Ｃ２−４）アルケニルによって置換されていてもよい；
各ｘは独立に０、１または２、
ｎは０およびＡＢはＮＲ１１ＣＯ、ＣＯ−ＣＲ８Ｒ９、ＣＲ６Ｒ７−ＣＯ、ＮＨＲ１１ＳＯ２、ＣＲ６Ｒ７−ＳＯ２またはＣＲ６Ｒ７−ＣＲ８Ｒ９、ただし、Ｒ８およびＲ９は置換されていてもよいヒドロキシまたはアミノではなく、Ｒ６およびＲ８は結合を表さない：
あるいはｎは１およびＡＢはＮＲ１１ＣＯ、ＣＯ−ＣＲ８Ｒ９、ＣＲ６Ｒ７−ＣＯ、ＮＲ１１ＳＯ２、ＣＯＮＲ１１、ＣＲ６Ｒ７−ＣＲ８Ｒ９、Ｏ−ＣＲ８Ｒ９またはＮＲ１１−ＣＲ８Ｒ９；
ただし、Ｒ６およびＲ７、そしてＲ８およびＲ９はともに置換されていてもよいヒドロキシまたはアミノではない；
ここで：
Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８およびＲ９はそれぞれ独立に以下から選択される：Ｈ；（Ｃ１−６）アルコキシ；（Ｃ１−６）アルキルチオ；ハロ；トリフルオロメチル；アジド；（Ｃ１−６）アルキル；（Ｃ２−６）アルケニル；（Ｃ１−６）アルコキシカルボニル；（Ｃ１−６）アルキルカルボニル；（Ｃ２−６）アルケニルオキシカルボニル；（Ｃ２−６）アルケニルカルボニル；Ｒ３における対応する置換基について置換されていてもよいヒドロキシ、アミノまたはアミノカルボニル；（Ｃ１−６）アルキルスルホニル；（Ｃ２−６）アルケニルスルホニルまたは（Ｃ１−６）アミノスルホニル、ここでアミノ基は（Ｃ１−６）アルキルまたは（Ｃ２−６）アルケニルによって置換されていてもよい；
あるいはＲ６およびＲ８はともに結合を表し、Ｒ７およびＲ９は上記の通り；
Ｒ１０は以下から選択される：（Ｃ１−４）アルキル；（Ｃ２−４）アルケニルおよびアリール、これらはいずれの上記のＲ１２によって置換されていてもよい；カルボキシ；アミノカルボニル、ここでアミノ基は以下によって置換されていてもよい：ヒドロキシ、（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ２−６）アルケニル、（Ｃ１−６）アルキルスルホニル、トリフルオロメチルスルホニル、（Ｃ２−６）アルケニルスルホニル、（Ｃ１−６）アルコキシカルボニル、（Ｃ１−６）アルキルカルボニル、（Ｃ２−６）アルケニルオキシカルボニルまたは（Ｃ２−６）アルケニルカルボニル、そしてさらに（Ｃ１−６）アルキルまたは（Ｃ２−６）アルケニルによって置換されていてもよい；そして、
Ｒ１１は、水素；トリフルオロメチル；（Ｃ１−６）アルキル；（Ｃ２−６）アルケニル；（Ｃ１−６）アルコキシカルボニル；（Ｃ１−６）アルキルカルボニル；またはアミノカルボニル、ここでアミノ基は以下によって置換されていてもよい：（Ｃ１−６）アルコキシカルボニル、（Ｃ１−６）アルキルカルボニル、（Ｃ２−６）アルケニルオキシカルボニル、（Ｃ２−６）アルケニルカルボニル、（Ｃ１−６）アルキルまたは（Ｃ２−６）アルケニル、そしてさらに（Ｃ１−６）アルキルまたは（Ｃ２−６）アルケニルによって置換されていてもよい；
あるいはＲ３およびＲ６、Ｒ７、Ｒ８またはＲ９の一方がカルボキシ基を含み、他方がヒドロキシまたはアミノ基を含む場合、それらはともに環状エステルまたはアミド結合を形成してもよい］。
【請求項２】
ＲＡが以下によって置換されていてもよい請求項１の化合物：イソキノリン５−イル、キノリン−８−イル、チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イル、２，３−ジヒドロ−［１，４］ジオキシノ［２，３−ｂ］ピリジン−８−イル、キノキサリン−５−イル、イソキノリン８−イル、［１，６］−ナフチリジン−４−イル、１，２，３，４−テトラヒドロキノキサリン−５−イルまたは１，２−ジヒドロイソキノリン−８−イル。
【請求項３】
Ｒ１がＨ、メトキシ、メチル、シアノまたはハロゲンでありＲ１ａがＨである、請求項１または２の化合物。
【請求項４】
Ｒ３が水素；置換されていてもよいヒドロキシ；置換されていてもよいアミノ；ハロゲン；（Ｃ１−４）アルコキシカルボニル；ＣＯＮＨ２；１−ヒドロキシアルキル；ＣＨ２ＣＯ２Ｈ；ＣＨ２ＣＯＮＨ２；−ＣＯＮＨＣＨ２ＣＯＮＨ２；１，２−ジヒドロキシアルキル；ＣＨ２ＣＮ；２−オキソ−オキサゾリジン−５−イル；または２−オキソ−オキサゾリジン−５−イル（Ｃ１−４アルキル）である、請求項１〜３のいずれかの化合物。
【請求項５】
ｎが０およびＡとＢがともにＣＨ２、ＡがＣＨＯＨおよびＢがＣＨ２またはＡがＮＨおよびＢがＣＯである、請求項１〜４のいずれかの化合物。
【請求項６】
−Ｕ−が−ＣＨ２−である請求項１〜５のいずれかの化合物。
【請求項７】
複素環（Ａ）がそのうちの少なくとも１つがＮまたはＮＲ１３である２−４のヘテロ原子を含む８−１１の環原子を有し、Ｙ２が２−３のヘテロ原子を含み、その１つがＳであり１−２がＮであり、１つのＮがＸ３に結合しているか、あるいは複素環（Ａ）が置換されていてもよいベンゾおよびピリド環から選択される環（ａ）芳香族および環（ｂ）非芳香族を有し、Ｙ２がＯ、ＳまたはＮＲ１３から選択されるＸ５に結合するヘテロ原子を含む３−５原子を有し、Ｒ１３が水素以外であり、ＮＨＣＯがＮを介してＸ３に結合しているか、ＯがＸ３に結合している請求項１〜６のいずれかの化合物。
【請求項８】
Ｒ５が以下から選択される請求項１〜６のいずれかの化合物：
３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル
３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］チアジン−６−イル
７−クロロ−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］チアジン−６−イル
７−フルオロ−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］チアジン−６−イル
２，３−ジヒドロ−［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イル。
【請求項９】
以下から選択される請求項１の化合物その医薬上許容される誘導体：
４−（２−｛４−［（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イルメチル）アミノ］−ピペリジン−１−イル｝−エチル）−キノリン−６−カルボニトリル
６−（｛（３Ｒ，４Ｓ）−３−フルオロ−１−［（Ｒ）−２−ヒドロキシ−２−（２−メトキシキノリン−８−イル）−エチル］−ピペリジン−４−イルアミノ｝−メチル）−４Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］チアジン−３−オン
６−（｛（３Ｓ，４Ｒ）−３−フルオロ−１−［（Ｒ）−２−ヒドロキシ−２−（２−メトキシキノリン−８−イル）−エチル］−ピペリジン−４−イルアミノ｝−メチル）−４Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］チアジン−３−オン
６−（｛（３Ｒ，４Ｒ）−３−ヒドロキシ−１−［（Ｒ）−２−ヒドロキシ−２−（２−メトキシキノリン−８−イル）−エチル］−ピペリジン−４−イルアミノ｝−メチル）−４Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］チアジン−３−オン
６−（｛（３Ｓ，４Ｓ）−３−ヒドロキシ−１−［（Ｒ）−２−ヒドロキシ−２−（２−メトキシキノリン−８−イル）−エチル］−ピペリジン−４−イルアミノ｝−メチル）−４Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］チアジン−３−オン
６−（｛（３Ｒ，４Ｓ）−１−［２−（２，３−ジヒドロ−［１，４］ジオキシノ［２，３−ｆ］キノリン−１０−イル）−エチル］−３−フルオロ−ピペリジン−４−イルアミノ｝−メチル）−４Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］チアジン−３−オン
６−｛［（１−｛（２Ｒ／Ｓ）−２−ヒドロキシ−２−［３−（メチルオキシ）−５−キノキサリンイル］エチル｝−４−ピペリジンイル）アミノ］メチル｝−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］チアジン−３（４Ｈ）−オン
（１Ｒ／Ｓ）−２−｛４−［（２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジンイル｝−１−［３−（メチルオキシ）−５−キノキサリンイル］エタノール
｛１−［２−（９−クロロ−２，３−ジヒドロ−［１，４］ジオキシノ［２，３−ｆ］キノリン−１０−イル）−エチル］−ピペリジン−４−イル｝−（２，３−ジヒドロ−［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）−アミン
６−｛［（１−｛２−ヒドロキシ−２−［２−（メチルオキシ）−８−キノリンイル］エチル｝−４−ピペリジンイル）アミノ］メチル｝−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−３（４Ｈ）−オン
６−［（｛１−［２−（４−キノリンイル）エチル］−４−ピペリジンイル｝アミノ）メチル］−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］チアジン−３（４Ｈ）−オン
４−［２−（３−ヒドロキシ−４−｛［（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル）メチル］アミノ｝−１−ピペリジンイル）エチル］−６−キノリンカルボニトリル（異性体Ｅ２）
４−［２−（３−ヒドロキシ−４−｛［（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］チアジン−６−イル）メチル］アミノ｝−１−ピペリジンイル）エチル］−６−キノリンカルボニトリル（異性体Ｅ２）
４−［２−（３−ヒドロキシ−４−｛［（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル）メチル］アミノ｝−１−ピペリジンイル）エチル］−６−キノリンカルボニトリル（Ｅ１異性体）
４−［２−（３−ヒドロキシ−４−｛［（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］チアジン−６−イル）メチル］アミノ｝−１−ピペリジンイル）エチル］−６−キノリンカルボニトリル（Ｅ１異性体）。
【請求項１０】
哺乳類における細菌感染症の治療薬の製造における請求項１の化合物の使用。
【請求項１１】
請求項１の化合物および医薬上許容される担体を含む医薬組成物。
【請求項１２】
請求項１の式（Ｉ）の化合物またはその医薬上許容される誘導体の調製方法であって、 式（ＩＶ）の化合物と式（Ｖ）の化合物を反応させる工程：
【化４】
2006505505.tif 000004
［式中、
ｎは式（Ｉ）において定義したとおり；
Ｚ１’、Ｚ２’、Ｚ３’、Ｒ１’、およびＲ３’は、式（Ｉ）において定義したＺ１、Ｚ２、Ｚ３、Ｒ１およびＲ３またはそれらに変換可能な基；Ｚ４およびＺ５は式（Ｉ）において定義したとおり；
Ｑ１はＮＲ２’Ｒ４’またはそれらに変換可能な基、ここでＲ２’およびＲ４’は、式（Ｉ）において定義したＲ２およびＲ４またはそれらに変換可能な基そしてＱ２はＨまたはＲ３’あるいはＱ１およびＱ２は保護されていてもよいオキソ基を形成する；
（ｉ）ＸはＡ’−ＣＯＷ、ＹはＨおよびｎは０；
（ｉｉ）ＸはＣＲ６＝ＣＲ８Ｒ９、ＹはＨおよびｎは０；
（ｉｉｉ）Ｘはオキシラン、ＹはＨおよびｎは０；
（ｉｖ）ＸはＮ＝Ｃ＝ＯおよびＹはＨおよびｎは０；
（ｖ）ＸおよびＹの一方はＣＯ２Ｒｙおよび他方はＣＨ２ＣＯ２Ｒｘ；（ｖｉ）ＸはＣＨＲ６Ｒ７およびＹはＣ（＝Ｏ）Ｒ９；
（ｖｉｉ）ＸはＣＲ７＝ＰＲＺ３およびＹはＣ（＝Ｏ）Ｒ９およびｎ＝１；
（ｖｉｉｉ）ＸはＣ（＝Ｏ）Ｒ７およびＹはＣＲ９＝ＰＲＺ３およびｎ＝１；
（ｉｘ）ＹはＣＯＷおよびＸはＮＨＲ１１’、ＮＣＯまたはＮＲ１１’ＣＯＷおよびｎ＝０または１、あるいはｎ＝１の場合ＸはＣＯＷおよびＹはＮＨＲ１１’、ＮＣＯまたはＮＲ１１’ＣＯＷ；
（ｘ）ＸはＮＨＲ１１’ およびＹはＣ（＝Ｏ）Ｒ８およびｎ＝１；
（ｘｉ）ＸはＮＨＲ１１’ およびＹはＣＲ８Ｒ９Ｗおよびｎ＝１；
（ｘｉｉ）ＸはＮＲ１１’ＣＯＣＨ２ＷまたはＮＲ１１’ＳＯ２ＣＨ２ＷおよびＹはＨおよびｎ＝０；
（ｘｉｉｉ）ＸはＣＲ６Ｒ７ＳＯ２ＷおよびＹはＨおよびｎ＝０；
（ｘｉｖ）ＸはＷまたはＯＨおよびＹはＣＨ２ＯＨおよびｎは１；
（ｘｖ）ＸはＮＨＲ１１’およびＹはＳＯ２ＷまたはＸはＮＲ１１’ＳＯ２ＷおよびＹはＨ、およびｎは０；
（ｘｖｉ）ＸはＷおよびＹはＣＯＮＨＲ１１’；
（ｘｖｉｉ）ＸはＣＨ＝ＣＨ２およびＹはＨおよびｎ＝０；
ここでＷは脱離基、例えば、ハロ、メタンスルホニルオキシ、トリフルオロメタンスルホニルオキシまたはイミダゾールイル；ＲｘおよびＲｙは、（Ｃ１−６）アルキル；Ｒｚはアリールまたは（Ｃ１−６）アルキル；Ａ’およびＮＲ１１’は式（Ｉ）において定義されているＡおよびＮＲ１１、またはそれらに変換可能な基；およびオキシランは：
【化５】
2006505505.tif 000005
ここでＲ６、Ｒ８およびＲ９は式（Ｉ）において定義したとおり］
その後所望により必要に応じてＱ１およびＱ２をＮＲ２’Ｒ４’に変換する工程；
Ａ’、Ｚ１’、Ｚ２’、Ｚ３’、Ｒ１’、Ｒ２’、Ｒ３’、Ｒ４’およびＮＲ１１’をＡ、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびＮＲ１１に変換する工程；Ａ−Ｂを別のＡ−Ｂに変換する工程、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３および／またはＲ４を相互変換する工程、および／または
その医薬上許容される誘導体を形成する工程
を含む、調製方法。