【手続補正書】
【提出日】平成18年7月11日(2006.7.11)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式
【化１】
2005538111.tif 000001
式中、
Ｒ１は、１−アザビシクロ［２.２.２］オクト−３−イルであり、
Ｒ２は、水素またはＣ１−Ｃ６−アルキルであり、
Ｒ３は、水素、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシまたはＣ１−Ｃ６−アルキルであり、
Ｒ４は、水素であるか、ヒドロキシ、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシからなる群から選択される基により置換されていることもあるＣ１−Ｃ６−アルキルであり、
Ｒ５は、水素またはＣ１−Ｃ６−アルキルであるか、または、
Ｒ４およびＲ５は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ４−アシル、オキソ、チオキソの群から相互に独立して選択される２個までの置換基により置換されていることもある５員ないし６員のヘテロ環であり、
Ｒ６は、（ｉ）水素、（ｉｉ）Ｃ１−Ｃ６−アルキル、（ｉｉｉ）Ｃ３−Ｃ８−シクロアルキル、（ｉｖ）Ｃ６−Ｃ１０−アリール、（ｖ）５員ないし１０員のヘテロアリール、（ｖｉ）Ｃ６−Ｃ１０−アリールカルボニルであり、ここで、（ｉｉ）は、フェニル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシカルボニルまたはＣ１−Ｃ６−アルコキシにより置換されていることもあり、そして、（ｉｖ）、（ｖ）および（ｖｉ）は、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−ヒドロキシアルキル、３員ないし８員の複素環、Ｃ６−Ｃ１０−アリール、５員ないし１０員のヘテロアリール、ヒドロキシ、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アシル、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ニトロ、アミノ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ６−アシルアミノの群から相互に独立して選択される３個までの基により置換されていることもあるか、または、
Ｒ５およびＲ６は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、Ｃ１−Ｃ６−アルキルまたはＣ１−Ｃ６−ヒドロキシアルキルにより置換されていることもある３員ないし１０員のヘテロ環であり、
Ａは、酸素、窒素または硫黄であり、
Ｘは、酸素または硫黄であり、
環Ｂは、ベンゾまたはピリドであり、各々ハロゲン、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ニトロ、アミノ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルおよびＣ１−Ｃ６−アルコキシの系列からの基により置換されていることもある、
の化合物、およびこの化合物の溶媒和物、塩または塩の溶媒和物。
【請求項２】
式中、
Ｒ１が、１−アザビシクロ［２.２.２］オクト−３−イルであり、
Ｒ２が、水素またはＣ１−Ｃ６−アルキルであり、
Ｒ３が、水素、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシまたはＣ１−Ｃ６−アルキルであり、
Ｒ４が、水素であるか、ヒドロキシ、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシからなる群から選択される基により置換されていることもあるＣ１−Ｃ６−アルキルであり、
Ｒ５が、水素またはＣ１−Ｃ６−アルキルであるか、または、
Ｒ４およびＲ５が、それらが結合している窒素原子と一緒になって、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ４−アシル、オキソ、チオキソの群から相互に独立して選択される２個までの置換基により置換されていることもある５員ないし６員のヘテロ環であり、
Ｒ６が、（ｉ）水素、（ｉｉ）Ｃ１−Ｃ６−アルキル、（ｉｉｉ）Ｃ３−Ｃ８−シクロアルキル、（ｉｖ）Ｃ６−Ｃ１０−アリール、（ｖ）５員ないし１０員のヘテロアリールであり、ここで、（ｉｉ）は、フェニルまたはＣ１−Ｃ６−アルコキシにより置換されていることもあり、そして、（ｉｖ）および（ｖ）は、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−ヒドロキシアルキル、３員ないし８員の複素環、Ｃ６−Ｃ１０−アリール、５員ないし１０員のヘテロアリール、ヒドロキシ、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アシル、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ニトロ、アミノ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ６−アシルアミノの群から相互に独立して選択される３個までの基により置換されていることもあるか、または、
Ｒ５およびＲ６が、それらが結合している窒素原子と一緒になって、Ｃ１−Ｃ６−アルキルまたはＣ１−Ｃ６−ヒドロキシアルキルにより置換されていることもある３員ないし８員のヘテロ環であり、
Ａが、酸素、窒素または硫黄であり、そして、
Ｘが、酸素または硫黄であり、そして、
環Ｂが、ベンゾまたはピリドであり、各々ハロゲン、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ニトロ、アミノ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルおよびＣ１−Ｃ６−アルコキシの系列からの基により置換されていることもある、
請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物、およびこの化合物の溶媒和物、塩または塩の溶媒和物。
【請求項３】
式中、
Ｒ１が、１−アザビシクロ［２.２.２］オクト−３−イルであり、
Ｒ２が、水素またはＣ１−Ｃ４−アルキルであり、
Ｒ３が、水素、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシまたはＣ１−Ｃ４−アルキルであり、
Ｒ４が、水素であるか、ヒドロキシ、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシからなる群から選択される基により置換されていることもあるＣ１−Ｃ４−アルキルであり、
Ｒ５が、水素またはＣ１−Ｃ４−アルキルであるか、または、
Ｒ４およびＲ５が、それらが結合している窒素原子と一緒になって、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ４−アシル、オキソ、チオキソの群から相互に独立して選択される２個までの置換基により置換されていることもある５員ないし６員のヘテロ環であり、
Ｒ６が、（ｉ）水素、（ｉｉ）Ｃ１−Ｃ４−アルキル、（ｉｉｉ）Ｃ５−Ｃ６−シクロアルキル、（ｉｖ）フェニル、（ｖ）５員ないし６員のヘテロアリール、（ｖｉ）Ｃ６−Ｃ１０−アリールカルボニルであり、ここで、（ｉｉ）は、フェニル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシカルボニルまたはＣ１−Ｃ３−アルコキシにより置換されていることもあり、そして、（ｉｖ）、（ｖ）および（ｖｉ）は、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ４−ヒドロキシアルキル、３員ないし８員の複素環、Ｃ６−Ｃ１０−アリール、５員ないし１０員のヘテロアリール、ヒドロキシ、フッ素、塩素、シアノ、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ３−アシル、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ニトロ、アミノ、Ｃ１−Ｃ３−アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ３−アシルアミノの群から相互に独立して選択される３個までの基により置換されていることもあるか、または、
Ｒ５およびＲ６が、それらが結合している窒素原子と一緒になって、Ｃ１−Ｃ３−アルキルまたはＣ１−Ｃ３−ヒドロキシアルキルにより置換されていることもある３員ないし１０員のヘテロ環であり、
Ａが、酸素または硫黄であり、
Ｘが、酸素であり、
環Ｂが、ベンゾまたはピリドであり、各々塩素、フッ素、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、アミノ、Ｃ１−Ｃ４−アルキルおよびＣ１−Ｃ４−アルコキシの系列からの基により置換されていることもある、
請求項１および請求項２のいずれかに記載の式（Ｉ）の化合物、およびこの化合物の溶媒和物、塩または塩の溶媒和物。
【請求項４】
式中、
Ｒ１が、１−アザビシクロ［２.２.２］オクト−３−イルであり、
Ｒ２が、水素またはＣ１−Ｃ４−アルキルであり、
Ｒ３が、水素、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシまたはＣ１−Ｃ４−アルキルであり、
Ｒ４が、水素であるか、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシからなる群から選択される基により置換されていることもあるＣ１−Ｃ４−アルキルであり、
Ｒ５が、水素またはＣ１−Ｃ４−アルキルであるか、または、
Ｒ４およびＲ５が、それらが結合している窒素原子と一緒になって、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ４−アシル、オキソ、チオキソの群から相互に独立して選択される２個までの置換基により置換されていることもある５員ないし６員のヘテロ環であり、
Ｒ６が、（ｉ）水素、（ｉｉ）Ｃ１−Ｃ４−アルキル、（ｉｉｉ）Ｃ５−Ｃ６−シクロアルキル、（ｉｖ）フェニル、（ｖ）５員ないし６員のヘテロアリールであり、ここで、（ｉｉ）は、フェニルにより置換されていることもあり、そして、（ｉｖ）および（ｖ）は、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ４−ヒドロキシアルキル、ヒドロキシ、塩素、フッ素、シアノ、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アシル、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、アミノ、Ｃ１−Ｃ３−アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ３−アシルアミノの群から相互に独立して選択される３個までの基により置換されていることもあるか、または、
Ｒ５およびＲ６が、それらが結合している窒素原子と一緒になって、Ｃ１−Ｃ３−アルキルまたはＣ１−Ｃ３−ヒドロキシアルキルにより置換されていることもある５員ないし６員のヘテロ環であり、
Ａが、酸素、窒素または硫黄であり、
Ｘが、酸素であり、そして、
環Ｂが、ベンゾまたはピリドであり、各々塩素、フッ素、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、アミノ、Ｃ１−Ｃ４−アルキルおよびＣ１−Ｃ４−アルコキシの系列からの基により置換されていることもある、
請求項１ないし請求項３のいずれかに記載の式（Ｉ）の化合物、およびこの化合物の溶媒和物、塩または塩の溶媒和物。
【請求項５】
式中、
Ｒ１が、１−アザビシクロ［２.２.２］オクト−３−イルであり、
Ｒ２ないしＲ４が、水素であり、
Ｒ５が、水素またはＣ１−Ｃ４−アルキルであるか、または、
Ｒ４およびＲ５が、それらが結合している窒素原子と一緒になって、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ４−アシル、オキソ、チオキソの群から相互に独立して選択される２個までの置換基により置換されていることもある５員ないし６員のヘテロ環であり、
Ｒ６が、（ｉ）水素、（ｉｉ）Ｃ１−Ｃ４−アルキル、（ｉｉｉ）Ｃ５−Ｃ６−シクロアルキル、（ｉｖ）フェニル、（ｖ）ピリジル、（ｖｉ）Ｃ６−Ｃ１０−アリールカルボニルであり、ここで、（ｉｉ）は、フェニル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシカルボニルまたはＣ１−Ｃ３−アルコキシにより置換されていることもあり、（ｉｖ）、（ｖ）および（ｖｉ）は、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ４−ヒドロキシアルキル、３員ないし８員の複素環、Ｃ６−Ｃ１０−アリール、５員ないし１０員のヘテロアリール、ヒドロキシ、フッ素、塩素、シアノ、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ３−アシル、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ニトロ、アミノ、Ｃ１−Ｃ３−アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ３−アシルアミノの群から相互に独立して選択される３個までの基により置換されていることもあるか、または、
Ｒ５およびＲ６が、それらが結合している窒素原子と一緒になって、Ｃ１−Ｃ３−アルキルまたはＣ１−Ｃ３−ヒドロキシアルキルにより置換されていることもある３員ないし１０員のヘテロ環であり、
Ａが、酸素または硫黄であり、
Ｘが、酸素であり、
環Ｂが、ベンゾである、
請求項１ないし請求項４のいずれかに記載の式（Ｉ）の化合物、およびこの化合物の溶媒和物、塩または塩の溶媒和物。
【請求項６】
式中、
Ｒ１が、１−アザビシクロ［２.２.２］オクト−３−イルであり、
Ｒ２が、水素であり、
Ｒ３が、水素、塩素、フッ素、アミノまたはＣ１−Ｃ３−アルキルであり、
Ｒ４が、水素、メチルまたはエチルであり、メチルおよびエチルは、ヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシからなる群から選択される基により置換されていることもあるか、または、
Ｒ４およびＲ５が、それらが結合している窒素原子と一緒になって、Ｃ１−Ｃ３−アルキル、Ｃ１−Ｃ４−アシル、オキソ、チオキソの群から相互に独立して選択される２個までの置換基により置換されていることもある５員ないし６員のヘテロ環であり、
Ｒ５が、水素またはＣ１−Ｃ３−アルキルであり、
Ｒ６が、（ｉ）水素、（ｉｉ）Ｃ１−Ｃ４−アルキル、（ｉｉｉ）シクロペンチル、シクロヘキシル、（ｉｖ）フェニル、（ｖ）ベンジル、（ｖｉ）フェネチルであり、ここで、（ｉｖ）ないし（ｖｉ）は、ヒドロキシ、塩素、フッ素、シアノ、メトキシ、エトキシ、Ｃ１−Ｃ４−アシル、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、アミノ、Ｃ１−Ｃ３−アルキルアミノの群から相互に独立して選択される３個までの基により置換されていることもあり、
Ａが、酸素または硫黄であり、
Ｘが、酸素であり、そして、
環Ｂが、塩素、フッ素、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、メトキシおよびエトキシの系列からの基により置換されていることもあるベンゾである、
請求項１ないし請求項５のいずれかに記載の式（Ｉ）の化合物、およびこの化合物の溶媒和物、塩または塩の溶媒和物。
【請求項７】
式
【化２】
2005538111.tif 000002
式中、Ｒ１ないしＲ６、ＡおよびＸは、請求項１ないし請求項６に示す意味を有する、
の化合物、およびこの化合物の溶媒和物、塩または塩の溶媒和物。
【請求項８】
式
【化３】
2005538111.tif 000003
式中、Ｒ１ないしＲ６、ＡおよびＸは、請求項１ないし請求項６に示す意味を有する、
の化合物、およびこの化合物の溶媒和物、塩または塩の溶媒和物。
【請求項９】
式
【化４】
2005538111.tif 000004
式中、Ｒ１ないしＲ６は、請求項１ないし請求項６に示す意味を有する、
の化合物、およびこの化合物の溶媒和物、塩または塩の溶媒和物。
【請求項１０】
式
【化５】
2005538111.tif 000005
式中、Ｒ１ないしＲ６は、請求項１ないし請求項６に示す意味を有する、
の化合物、およびこの化合物の溶媒和物、塩または塩の溶媒和物。
【請求項１１】
請求項１ないし請求項１０のいずれかに記載の化合物の製造方法であって、式
【化６】
2005538111.tif 000006
式中、Ｒ１ないしＲ４、ＡおよびＢは、請求項１ないし請求項１０に示す意味を有する、
の化合物を、式
【化７】
2005538111.tif 000007
式中、ＸおよびＲ６は、請求項１ないし請求項５で言及する意味を有する、
の化合物と反応させ、生じる化合物（Ｉ）を、適するならば、適切な（ａ）溶媒および／または（ｂ）塩基もしくは酸と反応させ、それらの溶媒和物、塩または塩の溶媒和物を得る、方法。
【請求項１２】
疾患の処置および／または予防のための、請求項１ないし請求項１０のいずれかに記載の化合物。
【請求項１３】
少なくとも１つの請求項１ないし請求項１０のいずれかに記載の化合物、および少なくとも１つの医薬的に許容し得る本質的に非毒性の担体または賦形剤を含む、医薬。
【請求項１４】
知覚力、集中力、学習力および／または記憶力の改善用の組成物を製造するための、請求項１ないし請求項１０のいずれかに記載の化合物の使用。
【請求項１５】
知覚力、集中力、学習力および／または記憶力の障害の処置および／または予防用の医薬を製造するための、請求項１ないし請求項１０のいずれかに記載の化合物の使用。
【請求項１６】
知覚力、集中力、学習力および／または記憶力の障害を処置および／または予防するための、請求項１３に記載の医薬。
【請求項１７】
請求項１ないし請求項１０のいずれかに記載の化合物の有効量を投与することによる、ヒトまたは動物の知覚力、集中力、学習力および／または記憶力の障害の制御方法。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００３０
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００３０】
同様に、式中、
Ｒ１が、１−アザビシクロ［２.２.２］オクト−３−イルであり、
Ｒ２ないしＲ４が、水素であり、
Ｒ５が、水素またはＣ１−Ｃ４−アルキルであるか、または、
Ｒ４およびＲ５が、それらが結合している窒素原子と一緒になって、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ４−アシル、オキソ、チオキソの群から相互に独立して選択される２個までの置換基により置換されていることもある５員ないし６員のヘテロ環であり、
Ｒ６が、（ｉ）水素、（ｉｉ）Ｃ１−Ｃ４−アルキル、（ｉｉｉ）Ｃ５−Ｃ６−シクロアルキル、（ｉｖ）フェニル、（ｖ）ピリジル、（ｖｉ）Ｃ６−Ｃ１０−アリールカルボニルであり、ここで、（ｉｉ）は、フェニル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシカルボニルまたはＣ１−Ｃ３−アルコキシにより置換されていることもあり、（ｉｖ）、（ｖ）および（ｖｉ）は、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ４−ヒドロキシアルキル、３員ないし８員の複素環、Ｃ６−Ｃ１０−アリール、５員ないし１０員のヘテロアリール、ヒドロキシ、フッ素、塩素、シアノ、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ３−アシル、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ニトロ、アミノ、Ｃ１−Ｃ３−アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ３−アシルアミノの群から相互に独立して選択される３個までの基により置換されていることもあるか、または、
Ｒ５およびＲ６が、それらが結合している窒素原子と一緒になって、Ｃ１−Ｃ３−アルキルまたはＣ１−Ｃ３−ヒドロキシアルキルにより置換されていることもある３員ないし１０員のヘテロ環であり、
Ａが、酸素または硫黄であり、
Ｘが、酸素であり、
環Ｂが、ベンゾである、
式（Ｉ）の化合物、およびこれらの化合物の溶媒和物、塩または塩の溶媒和物が好ましい。