【手続補正書】
【提出日】平成18年4月4日(2006.4.4)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
哺乳動物における不整脈の治療に用いる医薬組成物であって、治療上効果のある最小用量のＡ１アデノシン受容体アゴニストおよび少なくとも一つの医薬的に受容し得る賦形剤を含み、該医薬組成物は治療上効果のある最小用量のベーターブロッカー、カルシウムチャンネルブロッカーまたは心臓グリコシドと共に投与される医薬組成物。
【請求項２】
Ａ１アデノシン受容体が、Ｒ１が場合により置換された複素環式の基とする化学式Ｉ：
【化１】
2005530736.tif 000001
の化合物である請求項１の組成物。
【請求項３】
化学式Ｉの化合物が治療上効果的な最少用量のベーターブロッカーと共に投与される請求項２の組成物。
【請求項４】
化学式Ｉ中のＲ１が３−テトラビトロフラニル，３−テトラヒドロチオフラニル，４−ピラニルまたは４−チオピラニルである請求項３の組成物。
【請求項５】
ベーターブロッカーがアテノロール，エスモロール，ソタロールまたはプロプラノロールである請求項４の組成物。
【請求項６】
化学式Ｉの化合物が６−（３−（Ｒ）−Ｎ−アミノテトラヒドロフラニル）プリンリボシド、即ちＣＶＴ−５１０である請求項５の組成物。
【請求項７】
ＣＶＴ−５１０が約０．０００１から０．０５ｍｇ／ｋｇの量である請求項６の組成物。
【請求項８】
ベーターブロッカーが０．０１から２００ｍｇ／ｋｇの量である請求項６の組成物。
【請求項９】
ベーターブロッカーがエスモロールである請求項８の組成物。
【請求項１０】
ＣＶＴ−５１０が約０．０００５から０．０２０ｍｇ／ｋｇの量であり、およびエスモロールが約０．１から１０ｍｇ／ｋｇの量である請求項９の組成物。
【請求項１１】
Ａ１アデノシン受容体アゴニストが、化学式ＩＩ：
【化２】
2005530736.tif 000002
（式中：
Ｒ１が場合により置換されたアルキル，場合により置換されたシクロアルキル，場合により置換されたヘテロアリールであり；
Ｒ２が水素，ハロ，トリフルオロメチル，場合により置換されたアシルまたはシアノであり；
Ｒ３が場合により置換されたアルキル，場合により置換されたシクロアルキル，場合により置換されたアリール；場合により置換されたヘテロアリールまたは場合により置換された複素環であり；
Ｒ４およびＲ５が独立に水素または場合により置換されたアシルであり；並びに
ＸおよびＹが独立に共有結合または場合により置換されたアルキレンである）
の化合物である請求項１の医薬組成物。
【請求項１２】
化学式ＩＩの化合物が治療上有効な最少用量のベーターブロッカーと共に投与される請求項１１の医薬組成物。
【請求項１３】
ベーターブロッカーがアテノロール，エスモロール，ソタロールまたはプロプラノロールである請求項１２の医薬組成物。
【請求項１４】
Ｒ１が（Ｒ）−２−ヒドロキシペンチルであり、ＸおよびＹが共有結合であり、Ｒ２，Ｒ３およびＲ４が水素であり、並びにＲ５が２−フルオロフェニルである、即ち２−｛６−［（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシシクロペンチル）アミノ］プリン−９−イル｝（４Ｓ，５Ｓ，３Ｒ）−５−［（２−フルオロフェニルチオ）メチル］オキソラン−３，４−ジオール（ＣＶＴ−３６１９）である請求項１３の医薬組成物。
【請求項１５】
ＣＶＴ−３６１９が約０．１から２００ｍｇ／ｋｇの量である請求項１４の医薬組成物。
【請求項１６】
ベーターブロッカーが約０．０１から１００ｍｇ／ｋｇの量である請求項１４の医薬組成物。
【請求項１７】
ベーターブロッカーがエスモロールである請求項１６の医薬組成物。
【請求項１８】
ＣＶＴ−３６１９が約０．５から５０ｍｇ／ｋｇの量であり、およびエスモロールが約０．１から１０ｍｇ／ｋｇの量である請求項１７の医薬組成物。
【請求項１９】
治療上効果のある最少用量のＡ１アデノシン受容体アゴニストおよび治療上効果のある最少用量のベーターブロッカーが並びに少なくとも一つの医薬的に受容し得る賦形剤を含む医薬的な組成物。
【請求項２０】
Ａ１アデノシン受容体アゴニストが、Ｒ１が場合により置換された複素環式の基である化学式Ｉ：
【化３】
2005530736.tif 000003
の化合物の化合物である請求項１９の医薬的な組成物。
【請求項２１】
化学式Ｉの化合物が治療上効果のある最少用量のベーターブロッカーと共に投与される請求項２０の医薬的な組成物。
【請求項２２】
化学式ＩにおいてＲ１が３−テトラヒドロフラニル，３−テトラヒドロフラニル，４−ピラニルまたは４−チオピラニルである請求項２１の医薬的な組成物。
【請求項２３】
ベーターブロッカーがアニノロール，エスモロール，スタロールまたはプロプラノロールである請求項２２の医薬的な組成物。
【請求項２４】
化学式１の化合物においてＲ１が６−（３−（Ｒ）−Ｎ−アミノテトラヒドロフラニル）プリンリボシド、即ちＣＶＴ−５１０である請求項２３の医薬的な組成物。
【請求項２５】
ＣＶＴ−５１０が約０．０００１から０．０５ｍｇ／ｋｇの量である請求項２４の医薬的な組成物。
【請求項２６】
ベーターブロッカーが約０．０１から１００ｍｇ／ｋｇの量である請求項２４の医薬的な組成物。
【請求項２７】
ベーターブロッカーがエスモロールである請求項２６の医薬的な組成物。
【請求項２８】
ＣＶＴ−５１０が約０．０００５から０．０２ｍｇ／ｋｇの量であり、およびエスモロールが約０．１から１０ｍｇ／ｋｇの量である請求項２７の医薬的な組成物。
【請求項２９】
Ａ１アデノシン受容体アゴニストが、化学式ＩＩ：
【化４】
2005530736.tif 000004
（式中：
Ｒ１が場合によりアルキル，場合により置換されたシクロアルキル，場合により置換されたアリールまたは場合により置換されたヘテロアリールであり；
Ｒ２が水素，ハロ，トリフルオロメチル，場合により置換されたアシルまたはシアノであり；
Ｒ３が場合により置換されたアルキル，場合により置換されたシクロアルキル，場合により置換されたアリール；場合により置換されたヘテロアリールまたは場合により置換された複素環式であり、
Ｒ４およびＲ５が独立に水素または場合により置換されたアシルであり；並びに
ＸおよびＹが独立に共有結合でありまたは場合により置換されたアルキレンである）
の化合物である請求項１９の医薬的な組成物。
【請求項３０】
化学式ＩＩの化合物が治療上効果のある最少用量のベーターブロッカーと共に投与される請求項２９の医薬的な組成物。
【請求項３１】
ベーターブロッカーがアテノロール，エスモロール，ソタロールまたはプロプラノロールである請求項３０の医薬的な組成物。
【請求項３２】
Ｒ１が（Ｒ）−２−ヒドロキシシクロペンチルであり、ＸおよびＹが共有結合であり、Ｒ２，Ｒ３およびＲ４が水素であり並びにＲ５がフルオロフェニルである、即ち２−｛６−［（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシシクロペンチル）アミノ］プリン−９−イル｝（４Ｓ，５Ｓ，３Ｒ）−５−［（２−フルオロフェニルチオ）メチル］オキソラン−３，４−ジオール（ＣＶＴ−３６１９）である請求項３１の医薬的な組成物。
【請求項３３】
ＣＶＴ−３６１９が約０．１から２００ｍｇ／ｋｇの量である請求項３２の医薬的な組成物。
【請求項３４】
ベーターブロッカーが約０．０１から１００ｍｇ／ｋｇ量である請求項３２の医薬的な組成物。
【請求項３５】
ベーカーブロッカーがエスモロールである請求項３４の医薬的な組成物。
【請求項３６】
ＣＶＴ−３６１９が約０．５から２５ｍｇ／ｋｇの量であり、およびエスモロールが約０．１から１０ｍｇ／ｋｇ量である請求項３５の医薬的な組成物。