【手続補正書】
【提出日】平成17年10月7日(2005.10.7)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】  次の式（Ｉ）
【化１】
2001515892.tif 000001
〔式中、Ｘは、Ｏ、ＳＯm またはＳｅであり；
Ｒ1 は、ＮＯ2 、シアノ、ＣＦ3 、−ＯＣＦ3 、−ＳＯ2 ＮＲ7 Ｒ8 、−ＣＯＮＲ7 Ｒ8 、−ＮＲ9 −Ｃ（＝ＮＲ10）−Ｒ11、−ＮＨ−ＣＳ−ＮＲ7 Ｒ8 、−ＮＨ−ＣＯ−ＮＲ7 Ｒ8 、ＮＲ12Ｒ13、−ＣＯ−Ｒ14、必要に応じハロゲン、シアノＣ1-4 −アルキル、−Ｓ−Ｒ9 、−Ｏ−Ｒ9 、−ＮＲ7 Ｒ8 またはＣＯＮＲ7 Ｒ8 で置換されるＣ6-10−アリール、
酸素、窒素、またはイオウの様なヘテロ原子を１ないし４個持ち、場合により−ＯＲ9 、−ＳＲ9 、ハロゲン、Ｃ1-4 −アルキル、ＮＲ7 Ｒ8 又はＣＯＮＲ7 Ｒ8 により置換されている、５−又は６−員ヘテロアリール、
Ｃ1-6 −アルキル（ハロゲン、−ＯＲ9 、−ＳＲ9 、−ＮＲ7 Ｒ8 、−ＮＲ7'Ｒ8'、＝ＮＲ7 、＝ＮＯＣ1-6 −アルキル、＝Ｎ−ＮＨアリール、フェニル、Ｃ3-7 −シクロアルキルまたは５−もしくは６−員ヘテロアリールで置換されている）、
Ｃ2-6 −アルケニル（ハロゲン、ＣＯＮＨ2 、Ｃ≡Ｎまたはフェニルで置換されている）、
Ｃ2-6 −アルキニル（ハロゲン、ＣＯＮＨ2 、Ｃ≡Ｎまたはフェニルで置換されている）、又は
Ｃ3-7 −シクロアルキルであり；
Ｒ2 は、水素を意味し；あるいは、
Ｒ1 およびＲ2 は、互いに２個の近接する炭素原子と共に５−、６−、７−または８−員環を形成し、これは単環式又は２環式、飽和型または不飽和型であり、そしてその１または２個のＣＨ2 −基が酸素もしくはカルボニルまたはその誘導体と交換可能であり、さらに−ＮＲ7 Ｒ8 、−ＮＲ7'Ｒ8'またはＣ1-4 −アルキルにより置換されていてもよく；
Ｒ3 は、水素、ハロゲン、−Ｓ−Ｒ9 もしくは−Ｏ−Ｒ9 であり、又はＲ1 に同じか異なるものであり；
Ｒ4 は、水素またはアシルであり；
Ｒ5 は、水素であり；
Ｒ6 は、それぞれハロゲン、ＯＨ、Ｏ−Ｃ1-6 −アルキル、ＳＨ、Ｓ−Ｃ1-6 −アルキル、ＮＲ15Ｒ16、（１−３Ｎ、Ｏ−またはＳ−原子を有する）−５−もしくは６−員ヘテロアリール、フェニル又はＣ3-7 −シクロアルキルで置換されていてもよい、Ｃ3-7 −シクロアルキル、Ｃ6-10−アリール、Ｃ1-6 −アルキル、Ｃ2-6 −アルケニル−又はＣ2-6 −アルキニル基であり；
Ｒ7 およびＲ8 は水素、Ｃ1-6 −アルキル、場合によりハロゲンもしくはＣ1-4 −アルキルで置換されるフェニル、場合によりハロゲンまたはＣ1-4 −アルキルで置換されているベンジル、またはＣ3-7 −シクロアルキルであり；
Ｒ7'は水素、場合によりＯＨ、フェニル、シアノ、ＣＯＯ1-4 −アルキルまたはカルボニルで置換されているＣ1-6 −アルキルであり；
Ｒ8'は、（Ｃ3-7 −シクロアルキル、インダニル、Ｃ6-10アリール、または１〜３個の窒素−、酸素もしくはイオウ原子を持つ５−または６−員ヘテロアリールで置換されている）Ｃ1-6 −アルキルであって（該アリール−及びヘテロアリール基はハロゲン、Ｃ1-4 −アルキル、Ｃ1-4 −アルコキシ、ＣＦ3 、ＮＯ2 、ＮＨ2 、Ｎ（Ｃ1-4 −アルキル）2 、ＳＯ2 ＣＨ3 、−Ｏ−ＣＨ2 −Ｏ、ＳＯ2 ＮＨ2 、ＯＨまたはＣＯＯ−Ｃ1-4 −アルキルで置換されていてもよい）、またはインダニルあるいは１，２，３，４−テトラヒドロナフチルであるか；あるいは
Ｒ7'およびＲ8 は窒素原子と共に飽和型５−５−員ヘテロ環を形成し、これはさらに酸素−、窒素または硫黄原子を含んでもよく、Ｃ1-4 −アルキル、フェニル、ベンジルまたはベンゾイルにより置換されていてもよく、あるいは５−員ヘテロ環を形成し、これは１−３個のＮ−原子を含んでもよく、フェニル、Ｃ1-4 −アルキル、ハロゲンまたはＣＨ2 −ＯＨにより置換されていてもよく；
Ｒ9 ，Ｒ10及びＲ15，Ｒ16は水素またはＣ1-6 −アルキルであり；
Ｒ11はＣ1-6 −アルキル、−ＮＨ2 、−ＮＨ−ＣＨ3 、−ＮＨ−ＣＮ、場合によりハロゲン、Ｃ1-4 −アルキルもしくはＣＦ3 で置換されていてもよいＣ6-10−アリール、または場合によりハロゲン、Ｃ1-4 −アルキルまたはＣＦ3 で置換され、１ないし４個の窒素−、硫黄−もしくは酸素原子を有する５−もしくは６−員型ヘテロアリールであり；
ｍは０，１ないし２であり；
Ｒ12およびＲ13は窒素原子と共に飽和型５−，６−または７−分岐型環を形成し、これはさらに窒素、酸素または硫黄原子を含むことができ、Ｃ1-4 −アルキル、フェニル、ベンジルまたはベンゾイルにより置換されていてもよく；そして
Ｒ14は水素、フェニル、場合によりＣＯ2 Ｈ、ＣＯ2 Ｃ1-6 −アルキル、ヒドロキシ、Ｃ1-4 −アルコキシ、ハロゲン、ＮＲ7 Ｒ8 、ＮＲ12Ｒ13、ＣＯＮＲ7 Ｒ8 またはフェニルにより置換されていてもよいＣ1-6 −アルキル、または場合によりフェニル、シアノ、ＣＯＮＲ7 Ｒ8 またはＣＯ2 Ｃ1-4 −アルキルにより置換されていてもよいＣ2-6 −アルケニルを意味する〕
により表わされる化合物、その互変異生体、立体異性体又は幾何異性体、あるいはその塩。
【請求項２】  Ｒ8'がＣ3-7 −シクロアルキル、インダニル、Ｃ6-10−アリールまたは（１−３個の窒素−、酸素−、またはイオウ分枝を持つ）５−もしくは６−分岐型ヘテロアリールにより置換されているＣ1-6 −アルキルであり、該アリールおよびヘテロアリール残基はハロゲン、Ｃ1-4 −アルキル、Ｃ1-4 −アルコキシ、ＣＦ3 、ＮＯ2 、−Ｏ−Ｈ2 −Ｏ、ＳＯ2 ＮＨ2 、ＯＨまたはＣＯＯＣ1-4 −アルキルにより置換されていてもよい、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】  次の式（Ｉ）：
【化２】
2001515892.tif 000002
〔式中、Ｘは、Ｏ、ＳＯm またはＳｅであり；
Ｒ1 は、ＮＯ2 、シアノ、ＣＦ3 、−ＯＣＦ3 、−ＳＯ2 ＮＲ7 Ｒ8 、−ＣＯＮＲ7 Ｒ8 、−ＮＲ9 −Ｃ（＝ＮＲ10）−Ｒ11、−ＮＨ−ＣＳ−ＮＲ7 Ｒ8 、−ＮＨ−ＣＯ−ＮＲ7 Ｒ8 、ＮＲ12Ｒ13、−ＣＯ−Ｒ14、必要に応じハロゲン、シアノＣ1-4 −アルキル、−Ｓ−Ｒ9 、−Ｏ−Ｒ9 、−ＮＲ7 Ｒ8 またはＣＯＮＲ7 Ｒ8 で置換されていてもよいＣ6-10−アリール、
酸素、窒素、またはイオウの様なヘテロ原子を１ないし４個持ち、場合により−ＯＲ9 、−ＳＲ9 、ハロゲン、Ｃ1-4 −アルキル、ＮＲ7 Ｒ8 又はＣＯＮＲ7 Ｒ8 により置換されていてもよい、５−又は６−員ヘテロアリール、
ハロゲン、−ＯＲ9 、−ＳＲ9 、−ＮＲ7 Ｒ8 、＝ＮＲ7 、＝ＮＯＣ1-6 −アルキル、＝Ｎ−ＮＨアリール、フェニル、Ｃ3-7 −シクロアルキルまたは５−もしくは６−員ヘテロアリールで置換されているＣ1-6 −アルキル、
場合によりハロゲン、またはフェニルで置換されているＣ2-6 −アルケニル、
場合によりハロゲン、またはフェニルで置換されているＣ2-6 −アルキニル、
Ｒ2 は、水素を意味し、あるいは
Ｒ1 およびＲ2 は、互いに２個の近接する炭素原子と共に５−、６−もしくは７−員環を形成し、これは単環式又は２環式、飽和型または不飽和型であり、そしてその１または２個のＣＨ2 −基が酸素またはカルボニルもしくはその誘導体と交換可能であり、さらに−ＮＲ7 Ｒ8 、またはＣ1-4 −アルキルにより１〜４回置換されていてもよく；
Ｒ3 は、水素、ハロゲン、−Ｓ−Ｒ9 もしくは−Ｏ−Ｒ9 であり、又はＲ1 に同じかもしくは異なるものであり；
Ｒ4 は、水素またはアシルであり；
Ｒ5 は、水素であり；
Ｒ6 は、それぞれハロゲン、ＯＨ、Ｏ−Ｃ1-6 −アルキル、ＳＨ、Ｓ−Ｃ1-6 −アルキル、ＮＲ15Ｒ16、（１〜３個のＮ、Ｏ−またはＳ−原子を有する）−５−もしくは６−員ヘテロアリール、フェニル又はＣ3-7 −シクロアルキルで置換されていてもよい、Ｃ3-7 −シクロアルキル、Ｃ6-10−アリール、Ｃ1-6 −アルキル、Ｃ2-6 −アルケニル−又はＣ2-6 −アルキニル基であり；
Ｒ7 およびＲ8 は、水素、Ｃ1-6 −アルキル、場合によりハロゲンもしくはＣ1-4 −アルキルにより置換されていてもよいフェニル、場合によりハロゲンもしくはＣ1-4 −アルキルにより置換されていてもよいベンジル、またはＣ3-7 −シクロアルキルであり；
Ｒ9 ，Ｒ10及びＲ15，Ｒ16は、水素またはＣ1-6 −アルキルであり；
Ｒ11は、Ｃ1-6 −アルキル、−ＮＨ2 、−ＮＨ−ＣＨ3 、−ＮＨ−ＣＮ、場合によりハロゲン、Ｃ1-4 −アルキルもしくはＣＦ3 により置換されていてもよいＣ6-10−アリール、または場合によりハロゲン、Ｃ1-4 −アルキルもしくはＣＦ3 で置換されていてもよく、１ないし４個の窒素、硫黄または酸素原子を有する５−または６−員ヘテロアリールであり；
ｍは、０，１ないし２であり；
Ｒ12、Ｒ13は、窒素原子と共に飽和型５−，６−または７−分岐型環を形成し、これは窒素、酸素または硫黄原子を含むことができ、そしてＣ1-4 −アルキル、フェニル、ベンジルまたはベンゾイルにより置換されていてもよく；そして
Ｒ14は水素、フェニル、場合によりＣＯ2 Ｈ、ＣＯ2 Ｃ1-6 −アルキル、ヒドロキシ、Ｃ1-4 −アルコキシ、ハロゲン、ＮＲ7 Ｒ8 、ＮＲ12Ｒ13、ＣＯＮＲ7 Ｒ8 もしくはフェニルにより置換されていてもよいＣ1-6 −アルキル、または場合によりフェニル、シアノ、ＣＯＮＲ7 Ｒ8 またはＣＯ2 Ｃ1-4 −アルキルにより置換されていてもよいＣ2-6 −アルケニルを意味する〕
により表わされる化合物、その互変異生体、又は異性体型、あるいはその塩。
【請求項４】  次の式（Ｉ）
【化３】
2001515892.tif 000003
〔式中、Ｘは、Ｏ、ＳＯm またはＳｅであり；
Ｒ1 はＮＲ7'Ｒ8'により置換されているＣ1-6 −アルキルであり；
Ｒ2 は水素であるか、又は
Ｒ1 およびＲ2 は、互いに２個の近接する炭化水素原子と共に５−、６−、７−または８−員環を形成し、これは単環式又は２環式、飽和型または不飽和型であり、そしてその１または２個のＣＨ2 −基が酸素もしくはカルボニルまたはその誘導体と交換可能であり、さらにＮＲ7'Ｒ8'により置換されていてもよく；
Ｒ3 は水素、ハロゲン、ＮＯ2 、シアノ、ＣＦ3 、−ＯＣＦ3 、−ＳＯ2 ＮＲ7 Ｒ8 、−ＣＯＮＲ7 Ｒ8 、−ＮＲ9 −Ｃ（＝ＮＲ10）−Ｒ11、−ＮＨ−ＣＳ−ＮＲ7 Ｒ8 、−ＮＨ−ＣＯ−ＮＲ7 Ｒ8 、ＮＲ12Ｒ13、−ＣＯ−Ｒ14、必要に応じハロゲン、シアノＣ1-4 −アルキル、−Ｓ−Ｒ9 、−Ｏ−Ｒ9 、−ＮＲ7 Ｒ8 またはＣＯＮＲ7 Ｒ8 により置換されていてもよいＣ6-10−アリール、
酸素、窒素、またはイオウの様なヘテロ原子を１ないし４個持ち、場合により−ＯＲ9 、−ＳＲ9 、ハロゲン、Ｃ1-4 −アルキル、ＮＲ7 Ｒ8 又はＣＯＮＲ7 Ｒ8 により置換されていてもよい、５−又は６−員ヘテロアリール、
ハロゲン、−ＯＲ9 、−ＳＲ9 、−ＮＲ7 Ｒ8 、＝ＮＲ7 、＝ＮＯＣ1-6 −アルキル、＝Ｎ−ＮＨアリール、フェニル、Ｃ3-7 −シクロアルキル、または５−もしくは６−員ヘテロアリールにより置換されているＣ1-6 −アルキル、
場合によりハロゲンまたはフェニルにより置換されていてもよいＣ2-6 −アルケニル、あるいは
場合によりハロゲンまたはフェニルにより置換されていてもよいＣ2-6 −アルキニル
であり；
Ｒ4 は、水素またはアシルであり；
Ｒ5 は、水素であり；
Ｒ6 は、それぞれハロゲン、ＯＨ、Ｏ−Ｃ1-6 −アルキル、ＳＨ、Ｓ−Ｃ1-6 −アルキル、ＮＲ15Ｒ16、（１〜３個のＮ、Ｏ−またはＳ−原子を有する）−５−もしくは６−員ヘテロアリール、フェニル、又はＣ3-7 −シクロアルキル基であり；
Ｒ7 およびＲ8 は、水素、Ｃ1-6 −アルキル、場合によりハロゲンもしくはＣ1-4 −アルキルにより置換されていてもよいフェニル、場合によりハロゲンもしくはＣ1-4 −アルキルにより置換されていてもよいベンジル、またはＣ3-7 −シクロアルキルであり；
Ｒ7'は、水素、場合によりＯＨ、フェニル、シアノ、ＣＯＯ1-4 −アルキルまたはカルボニルにより置換されていてもよいＣ1-6 −アルキルであり；
Ｒ8'は、（Ｃ3-7 −シクロアルキル、インダニル、Ｃ6-10アリール、または１〜３個の窒素、酸素もしくはイオウ原子を持つ５−もしくは６−員ヘテロアリールで置換されている）Ｃ1-6 −アルキルであって、該アリール−及びヘテロアリール残基はハロゲン、Ｃ1-4 −アルキル、Ｃ1-4 −アルコキシ、ＣＦ3 、ＮＯ2 、−Ｏ−ＣＨ2 −Ｏ、ＳＯ2 ＮＨ2 、ＯＨまたはＣＯＯ−Ｃ1-4 −アルキルにより置換されていてもよく；あるいは
Ｒ7'およびＲ8 は窒素原子と共に５−７−員飽和型ヘテロ環を形成し、これはさらに酸素、窒素または硫黄原子を含むことができ、そしてＣ1-4 −アルキル、フェニル、ベンジルまたはベンゾイルにより置換されていてもよく、または不飽和型５−員ヘテロ環を形成し、これは１〜３個のＮ−原子を含むことができ、そしてフェニル、Ｃ1-4 −アルキル、ハロゲンまたはＣＨ2 −ＯＨにより置換されていてもよく；
Ｒ9 ，Ｒ10及びＲ15，Ｒ16は、水素またはＣ1-6 −アルキルであり；
Ｒ11はＣ1-6 −アルキル、−ＮＨ2 、−ＮＨ−ＣＨ3 、−ＮＨ−ＣＮ、場合によりハロゲン、Ｃ1-4 −アルキルもしくはＣＦ3 により置換されていてもよいＣ6-10−アリール、または場合によりハロゲン、Ｃ1-4 −アルキルもしくはＣＦ3 により置換されていてもよい、１ないし４個の窒素、硫黄または酸素原子を有する５−または６−員ヘテロアリールであり；
ｍは０，１ないし２であり；
Ｒ12、Ｒ13は窒素原子と共に飽和型５−，６−または７−分岐型環を形成し、これはさらに窒素、酸素または硫黄原子を含むことができ、そしてＣ1-4 −アルキル、フェニル、ベンジルまたはベンゾイルにより置換されていてもよく；そして
Ｒ14は、水素、フェニル、場合によりＣＯ2 Ｈ、ＣＯ2 Ｃ1-6 −アルキル、ヒドロキシ、Ｃ1-4 −アルコキシ、ハロゲン、ＮＲ7 Ｒ8 、ＮＲ12Ｒ13、ＣＯＮＲ7 Ｒ8 またはフェニルにより置換されていてもよいＣ1-6 −アルキル、または場合によりフェニル、シアノ、ＣＯＮＲ7 Ｒ8 もしくはＣＯ2 Ｃ1-4 −アルキルにより置換されていてもよいＣ2-6 −アルケニルを意味する〕
により表わされる化合物、その互変異生体、又は異性体型、あるいはその塩。
【請求項５】  Ｒ1 およびＲ2 が近接する２個の炭素原子と共に飽和または不飽和型Ｃ3-8 −アルキレンであり、これは１または２のＣＨ2 −基がＯまたはＣＯと交換可能であり、またはアルキレン残基が未縮合型ベンゾール残基を含むことができ且つＮＲ7 Ｒ8 、ＮＲ7'Ｒ8'又はＣ1-4 −アルキルにより置換されていてもよい、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６】  Ｒ1 がＣ1-6 −アルキルを意味し、該アルキルがＮＲ7 Ｒ8 により置換されている請求項１または３に記載の化合物。
【請求項７】  請求項１または２に記載の以下の化合物：
6-フェニル-2- メチル-3- アミノ-1,4- ベンズオキサジン；
4H- ナフト［2,3-b]-2- メチル-3- アミノ-1,4- オキサジン；
4H- ナフト［1,2-b]-2- エチル-3- アミノ-1,4- オキサジン；
6,7-シクロペンテノ-2- メチル-3- アミノ-1,4- ベンズオキサジン；
6,7-シクロペンテノ-2- エチル-3- アミノ-1,4- ベンズオキサジン；
5,6-シクロペンテノ-2- メチル-3- アミノ-1,4- ベンズオキサジン；
5,6-シクロペンテノ-2- エチル-3- アミノ-1,4- ベンズオキサジン；
6,7-（メチレンジオキシ）-2- メチル-3- アミノ-1,4- ベンズオキサジン；
6,7-（メチレンジオキシ）-2- エチル-3- アミノ-1,4- ベンズオキサジン；
6-シクロヘキシル-2- メチル-3- アミノ-1,4- ベンゾキサジン；
7-(1- モルフォリニル）-2- メチル-3- アミノ-1,4- ベンゾキサジン；
2-エチル-3- アミノ-6,7,8,9- テトラヒドロ- ナフト［2,3-b ］-1,4- オキサジン；
2-メチル-3- アミノ-6,7,8,9- テトラヒドロ- ナフト［2,3-b ］-1,4- オキサジン；
3-メチル-2- アミノ-6,7,8,9- テトラヒドロ- ナフト［2,1-b ］-1,4- オキサジン；
3-エチル-2- アミノ-6,7,8,9- テトラヒドロ- ナフト［2,1-b ］-1,4- オキサジン；
2-メチル-3- アミノ-6,7,8,9- テトラヒドロ- ナフト［2,3-b ］-1,4- チアジン；
2-エチル-3- アミノ-6,7,8,9- テトラヒドロ- ナフト［2,3-b ］-1,4- チアジン；
6,7-シクロペンテノ-2- メチル-3- アミノ-1,4- ベンゾチアジン；
M-[(2-メチル-1,4- ベンゾキサジン-3- アミノ-7- イル］- （2-チエニル）カルボキシイミダミド。
【請求項８】  請求項１に記載の以下の化合物：
6-((チエン-2- イル）- メチルアミノメチル）-3- アミノ-2- メチル-1,4- ベンゾキサジン・ジヒドロクロライド；
6-((4-メトキシベンジル）アミノメチル）-3- アミノ-2- メチル-1,4- ベンゾキサジン・ジヒドロクロライド；
6-((3-クロロベンジル）アミノメチル）-3- アミノ-2- メチル-1,4- ベンゾキサジン・ジヒドロクロライド；
6-((4-クロロベンジル）アミノメチル）-3- アミノ-2- メチル-1,4- ベンゾキサジン・ジヒドロクロライド；
6-((4-ピリジル）メチルアミノメチル）-3- アミノ-2- メチル-1,4- ベンゾキサジン・ジヒドロクロライド；
6-( ベンジルアミノ）-6,7- シクロペンテノ-3- アミノ-2- メチル-1,4- ベンゾキサジン・ジヒドロクロライド；
6-( ベンジルアミノ）-6,7- シクロヘキセノ-3- アミノ-2- メチル-1,4- ベンゾキサジン・ジヒドロクロライド；
6-( （チエン-2- イル）- メチルアミノ）-6,7- シクロヘキセノ-3- アミノ-2- メチル-1,4- ベンゾキサジン・ジヒドロクロライド；
6-( （チエン-2- イル）- メチルアミノ）-6,7- シクロペンテノ-3- アミノ-2- メチル-1,4- ベンゾキサジン・ジヒドロクロライド；
6-(3- クロロベンジルアミノ）-6,7- シクロペンテノ-3- アミノ-2- メチル-1,4- ベンゾキサジン・ジヒドロクロライド；
6-(3- クロロベンジルアミノ）-6,7- シクロヘキセノ-3- アミノ-2- メチル-1,4- ベンゾキサジン・ジヒドロクロライド；
6-(2- （ベンジルアミノ）- プロプ-1- イル）-3- アミノ-2- メチル-1,4- ベンゾキサジン・ジヒドロクロライド；
7-(3- クロロベンジルアミノ）-6,7- シクロヘキセノ-3- アミノ-2- メチル-1,4- ベンゾキサジン・ジヒドロクロライド；
6-((3,4-ジクロロベンジル）アミノメチル）-3- アミノ-2- メチル-1,4- ベンゾキサジン・ジヒドロクロライド；
6-((2-ジクロロベンジル）アミノメチル）-3- アミノ-2- メチル-1,4- ベンゾキサジン・ジヒドロクロライド；
6-((2,4-ジクロロベンジル）アミノメチル）-3- アミノ-2- メチル-1,4- ベンゾキサジン・ジヒドロクロライド；
6-((2,3-ジクロロベンジル）アミノメチル）-3- アミノ-2- メチル-1,4- ベンゾキサジン・ジヒドロクロライド；
6-((3-フルオロベンジル）アミノメチル）-3- アミノ-2- メチル-1,4- ベンゾキサジン・ジヒドロクロライド；
6-((インダン-1- イル）アミノメチル）-3- アミノ-2- メチル-1,4- ベンゾキサジン・ジヒドロクロライド；
6-((インダン-2- イル）アミノメチル）-3- アミノ-2- メチル-1,4- ベンゾキサジン・ジヒドロクロライド；
6-((シクロヘキシルメチル）アミノメチル）-3- アミノ-2- メチル-1,4- ベンゾキサジン・ジヒドロクロライド；
6-((1,2,3,4-テトラヒドロナフト-1- イル）アミノメチル）-3- アミノ-2- メチル-1,4- ベンゾキサジン・ジヒドロクロライド；
6-((3-メトキシベンジル）アミノメチル）-3- アミノ-2- メチル-1,4- ベンゾキサジン・ジヒドロクロライド；
6-((3-ニトロベンジル）アミノメチル）-3- アミノ-2- メチル-1,4- ベンゾキサジン・ジヒドロクロライド；
6-((4-ニトロベンジル）アミノメチル）-3- アミノ-2- メチル-1,4- ベンゾキサジン・ジヒドロクロライド；
6-((4-スルファモイルベンジル）アミノメチル）-3- アミノ-2- メチル-1,4- ベンゾキサジン・ジヒドロクロライド；
6-((4-メチルスルフォニルベンジル）アミノメチル）-3- アミノ-2- メチル-1,4- ベンゾキサジン・ジヒドロクロライド；
6-((4-フルオルベンジル）アミノメチル）-3- アミノ-2- メチル-1,4- ベンゾキサジン・ジヒドロクロライド；
6-((4-ジメチルアミノベンジル）アミノメチル）-3- アミノ-2- メチル-1,4- ベンゾキサジン・トリヒドロクロライド；
6-((2-フルオロベンジル）アミノメチル）-3- アミノ-2- メチル-1,4- ベンゾキサジン・ジヒドロクロライド；
【請求項９】  請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物、及び１またはそれ以上の通常の担体−または補助剤を含む医薬組成物。
【請求項１０】  請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物の医薬品製造への使用。
【請求項１１】  次の式（II）：
【化４】
2001515892.tif 000004
〔Ｒ1 ，Ｒ2 ，Ｒ3 ，Ｒ5 ，Ｒ6 及びＸが前記の意味を有し、Ｚが酸素またはイオウであり、そしてＲはＣ1-6 −アルキルを意味する〕で表わされる化合物を、アンモニア又は一級もしくは二級アミンと反応せしめ、ここで該一級アミンおよび二級アミン基は場合によって中間的に保護し、必要に応じ引き続きアシル化し、異性体を分離し、またはその塩を形成する、請求項１ないし８のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物製造方法。
【請求項１２】  下記式（IIa）：
【化５】
2001515892.tif 000005
〔式中のＲ3 ，Ｒ5 ，Ｒ6 、ＸおよびＺが上記に同じであり、Ｒ1 およびＲ2 が共に近接する２個の炭素原子と共に５−、６−，７−、または８−員環を形成し、これは単環又は二環の飽和又は不飽和であることがでたそしてベンゼンに融合していてもよく、１または２個のＣＨ2 −基を酸素又はカルボニルまたはその誘導体で交換でき、そして−ＮＲ7 Ｒ8 及びＣ1-4 アルキルで置換されていてもよい〕の化合物。
【請求項１３】  Ｒ1 がＣ1-6 −アルキルを意味し、該アルキルがＮＲ7'Ｒ8'により置換されている請求項１または４に記載の化合物。
【請求項１４】  ＸがＯまたはＳを意味する、請求項１〜６または１２〜１３のいずれか１項に記載の化合物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００９９
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００９９】
1H- ナフト［2,1-b ］エチル-3- アミノ-1,4- オキサジン
4H- ナフト［2,3-b ］-2- メチル-3- アミノ-1,4- オキサジン
4H- ナフト［2,3-b ］-2- エチル-3- アミノ-1,4- オキサジン
4H- ナフト［2,3-b ］-2-n- プロピル-3- アミノ-1,4- オキサジン
4H- ナフト［1,2-b ］-2- メチル-3- アミノ-1,4- オキサジン
4H- ナフト［1,2-b ］-2- エチル-3- アミノ-1,4- オキサジン
6,7-シクロペンテノ-2- メチル-3- アミノ-1,4- ベンゾキササジン
［１H ］-NMR（DMSO）：6.71s 1H, 6.63 s 1H, 6.5 br NH, 4.59 q 1H, 2.75 m 4H, 1,95penett 2H, 1.7 m 2H, 1.25 d 3H。