【手続補正書】
【提出日】平成18年5月31日(2006.5.31)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】  疾患の治療を必要とする被験者に、有効量の式
【化１】
2002518373.tif 000001
で示される化合物を投与することを含む疾患の治療方法であって、
式中Ｘは、Ｎ、Ｃ−Ｈ、Ｃ−Ｆ、Ｃ−Ｃｌ、Ｃ−Ｂｒ、Ｃ−Ｉ、Ｃ−Ｒ’、Ｃ−ＮＲ’Ｒ’’、Ｃ−ＣＦ３、Ｃ−ＯＨ、Ｃ−ＣＮ、Ｃ−ＮＯ２、Ｃ−Ｃ２Ｒ’、Ｃ−ＳＨ、Ｃ−ＳＣＨ３、Ｃ−Ｎ３、Ｃ−ＳＯ２ＣＨ３、Ｃ−ＯＲ’、Ｃ−ＳＲ’、Ｃ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ’Ｒ’’、Ｃ−ＮＲ’Ｃ（＝Ｏ）Ｒ’、Ｃ−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ’、Ｃ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ’、Ｃ（ＣＨ２）ｑＯＲ’、Ｃ−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ’、ＣＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ’Ｒ’’、及びＣ−ＮＲ’Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ’からなる群から選択される置換基種に結合した炭素または窒素であり、
Ｘ’、Ａ、Ａ’及びＡ’’はＮ、Ｃ−Ｈ、Ｃ−Ｆ、Ｃ−Ｃｌ、Ｃ−Ｂｒ、Ｃ−Ｉ、Ｃ−Ｒ’、Ｃ−ＮＲ’Ｒ’’、Ｃ−ＣＦ３、Ｃ−ＯＨ、Ｃ−ＣＮ、Ｃ−ＮＯ２、Ｃ−Ｃ２Ｒ’、Ｃ−ＳＨ、Ｃ−ＳＣＨ３、Ｃ−Ｎ３、Ｃ−ＳＯ２ＣＨ３、Ｃ−ＯＲ’、Ｃ−ＳＲ’、Ｃ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ’Ｒ’’、Ｃ−ＮＲ’Ｃ（＝Ｏ）Ｒ’、Ｃ−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ’、Ｃ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ’、Ｃ（ＣＨ２）ｑＯＲ’、Ｃ−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ’、ＣＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ’Ｒ’’、及びＣ−ＮＲ’Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ’からなる群から選択され、
ｍは整数であり、ｎは整数であり、ただし、ｍとｎの和が１、２、３、４、５、６、７、または８であり、ＥI、ＥII、ＥIII、ＥIV、ＥVおよびＥVIは、それぞれ別個に、水素、低級アルキルまたはハロ置換低級アルキルを示し、ただし、ＥI、ＥII、ＥIII、ＥIV、ＥVおよびＥVIの少なくとも１つは水素ではなく、Ｚ’およびＺ”はそれぞれ別個に水素または低級アルキルであり、
Ｒ’及びＲ’’は水素、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、芳香族基含有種または置換芳香族基含有種であり、ｑは１〜６の整数であり、
構造中の波線は化合物がシス（Ｚ）またはトランス（Ｅ）形を有し得ることを示すことを特徴とする、治療方法。
【請求項２】  上記化合物はトランス（Ｅ）形を有する、請求項１の方法。
【請求項３】  Ａは水素である、請求項１の方法。
【請求項４】  Ａ、Ａ’およびＡ”は全て水素である、請求項１の方法。
【請求項５】  ＥI、ＥII、ＥIII、ＥIV、ＥVおよびＥVIと称される置換基の１つまたは２つは、水素ではない置換基である、請求項１の方法。
【請求項６】  ｍとｎの和は２または３である、請求項１の方法。
【請求項７】  Ｚ’およびＺ”の少なくとも１つは水素である、請求項１の方法。
【請求項８】  Ｚ’は水素であり、Ｚ”はメチルである、請求項１の方法。
【請求項９】  上記化合物は、（４Ｅ）−Ｎ−メチル−５−（３−ピリジル）−４−ペンテン−２−アミン、（４Ｅ）−Ｎ−メチル−５−（５−ピリミジニル）−４−ペンテン−２−アミン、（４Ｅ）−Ｎ−メチル−５−（５−メトキシ−３−ピリジル）−４−ペンテン−２−アミン、（４Ｅ）−Ｎ−メチル−５−（６−アミノ−５−メチル−３−ピリジル）−４−ペンテン−２−アミン、（２Ｒ）−（４Ｅ）−Ｎ−メチル−５−（３−ピリジル）−４−ペンテン−２−アミン、（２Ｒ）−（４Ｅ）−Ｎ−メチル−５−（５−イソプロポキシ−３−ピリジル）−４−ペンテン−２−アミン、（４Ｅ）−Ｎ−メチル−５−（５−ブロモ−３−ピリジル）−４−ペンテン−２−アミン、（４Ｅ）−Ｎ−メチル−５−（５−エトキシ−３−ピリジル）−４−ペンテン−２−アミン、（２Ｓ）−（４Ｅ）−Ｎ−メチル−５−（３−ピリジル）−４−ペンテン−２−アミン、（４Ｅ）−Ｎ−メチル−５−（５−イソプロポキシ−３−ピリジル）−４−ペンテン−２−アミン、および（２Ｓ）−（４Ｅ）−Ｎ−メチル−５−（５−イソプロポキシ−３−ピリジル）−４−ペンテン−２−アミンからなる群から選択する、請求項１の方法。
【請求項１０】
【化２】
2002518373.tif 000002
で示される化合物であって、
式中Ｘは、Ｎ、Ｃ−Ｈ、Ｃ−Ｆ、Ｃ−Ｃｌ、Ｃ−Ｂｒ、Ｃ−Ｉ、Ｃ−Ｒ’、Ｃ−ＮＲ’Ｒ’’、Ｃ−ＣＦ３、Ｃ−ＯＨ、Ｃ−ＣＮ、Ｃ−ＮＯ２、Ｃ−Ｃ２Ｒ’、Ｃ−ＳＨ、Ｃ−ＳＣＨ３、Ｃ−Ｎ３、Ｃ−ＳＯ２ＣＨ３、Ｃ−ＯＲ’、Ｃ−ＳＲ’、Ｃ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ’Ｒ’’、Ｃ−ＮＲ’Ｃ（＝Ｏ）Ｒ’、Ｃ−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ’、Ｃ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ’、Ｃ（ＣＨ２）ｑＯＲ’、Ｃ−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ’、ＣＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ’Ｒ’’、及びＣ−ＮＲ’Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ’からなる群から選択される置換基種に結合した炭素または窒素であり、
Ｘ’、Ａ、Ａ’及びＡ’’はＮ、Ｃ−Ｈ、Ｃ−Ｆ、Ｃ−Ｃｌ、Ｃ−Ｂｒ、Ｃ−Ｉ、Ｃ−Ｒ’、Ｃ−ＮＲ’Ｒ’’、Ｃ−ＣＦ３、Ｃ−ＯＨ、Ｃ−ＣＮ、Ｃ−ＮＯ２、Ｃ−Ｃ２Ｒ’、Ｃ−ＳＨ、Ｃ−ＳＣＨ３、Ｃ−Ｎ３、Ｃ−ＳＯ２ＣＨ３、Ｃ−ＯＲ’、Ｃ−ＳＲ’、Ｃ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ’Ｒ’’、Ｃ−ＮＲ’Ｃ（＝Ｏ）Ｒ’、Ｃ−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ’、Ｃ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ’、Ｃ（ＣＨ２）ｑＯＲ’、Ｃ−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ’、ＣＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ’Ｒ’’、及びＣ−ＮＲ’Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ’からなる群から選択され、
ｍは整数であり、ｎは整数であり、ただし、ｍとｎの和が１、２、３、４、５、６、７、または８であり、ＥI、ＥII、ＥIII、ＥIV、ＥVおよびＥVIは、それぞれ別個に、水素、低級アルキルまたはハロ置換低級アルキルを示し、ただし、ＥI、ＥII、ＥIII、ＥIV、ＥVおよびＥVIの少なくとも１つは水素ではなく、Ｚ’およびＺ”はそれぞれ別個に水素または低級アルキルであり、
Ｒ’及びＲ’’は水素、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、芳香族基含有種または置換芳香族基含有種であり、ｑは１〜６の整数であり、
構造中の波線は化合物がシス（Ｚ）またはトランス（Ｅ）形を有し得ることを示すことを特徴とする、化合物。
【請求項１１】  上記化合物はトランス（Ｅ）形を有する、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】  Ａは水素である、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１３】  Ａ、Ａ’およびＡ”は全て水素である、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１４】  ＥI、ＥII、ＥIII、ＥIV、ＥVおよびＥVIと称される置換基の１つまたは２つは、水素ではない置換基である、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１５】  ｍとｎの和は２または３である、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１６】  Ｚ’およびＺ”の少なくとも１つは水素である、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１７】  Ｚ’は水素であり、Ｚ”はメチルである、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１８】  （４Ｅ）−Ｎ−メチル−５−（３−ピリジル）−４−ペンテン−２−アミン、（４Ｅ）−Ｎ−メチル−５−（５−ピリミジニル）−４−ペンテン−２−アミン、（４Ｅ）−Ｎ−メチル−５−（５−メトキシ−３−ピリジル）−４−ペンテン−２−アミン、（４Ｅ）−Ｎ−メチル−５−（６−アミノ−５−メチル−３−ピリジル）−４−ペンテン−２−アミン、（２Ｒ）−（４Ｅ）−Ｎ−メチル−５−（３−ピリジル）−４−ペンテン−２−アミン、（２Ｒ）−（４Ｅ）−Ｎ−メチル−５−（５−イソプロポキシ−３−ピリジル）−４−ペンテン−２−アミン、（４Ｅ）−Ｎ−メチル−５−（５−ブロモ−３−ピリジル）−４−ペンテン−２−アミン、（４Ｅ）−Ｎ−メチル−５−（５−エトキシ−３−ピリジル）−４−ペンテン−２−アミン、（２Ｓ）−（４Ｅ）−Ｎ−メチル−５−（３−ピリジル）−４−ペンテン−２−アミン、（４Ｅ）−Ｎ−メチル−５−（５−イソプロポキシ−３−ピリジル）−４−ペンテン−２−アミン、および（２Ｓ）−（４Ｅ）−Ｎ−メチル−５−（５−イソプロポキシ−３−ピリジル）−４−ペンテン−２−アミンからなる群から選択する、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１９】  請求項１０から１８のいずれか１つに記載の化合物、または医薬的に許容されるその塩を医薬的に許容される担体に含む、薬剤組成物。
【請求項２０】  中枢神経系障害の予防または治療用の薬剤の調製のための請求項１０から１８のいずれか１つに記載の化合物の使用。