【手続補正書】
【提出日】平成18年6月21日(2006.6.21)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】  HIV感染哺乳動物内で薬剤耐性の発生を予防するための医薬組成物であって、式（I）：
【化１】
2002518063.tif 000001
［式中、Aは、式：
【化２】
2002518063.tif 000002
〔式中、R1は、Hであるか、あるいはアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアラルキルであって、その少なくとも１つの水素原子がOR7、SR7、CN、NO2、N3、およびハロゲン（ここでR7は、H、非置換アルキル、非置換アルケニル、または非置換アルキニルである）からなる群より選択される置換基で置換されていてもよいものであり、
YおよびZは、同一かまたは異なって、CH2、O、S、SO、SO2、NR8、R8C(O)N、R8C(S)N、R8OC(O)N、R8OC(S)N、R8SC(O)N、R8R9NC(O)N、およびR8R9NC(S)N（ここでR8およびR9は、それぞれH、非置換アルキル、非置換アルケニル、および非置換アルキニルからなる群より選択される）からなる群より独立して選択され、
nは、１〜５の整数である〕の基であり；
Xは、共有結合、CHR10、CHR10CH2、CH2CHR10、O、NR10、またはS（ここでR10は、H、非置換アルキル、非置換アルケニル、または非置換アルキニルである）であり；
Qは、C(O)、C(S)、またはSO2であり；
R2は、H、C1-C6アルキル、C2-C6アルケニル、またはC2-C6アルキニルであり；
mは、０〜６の整数であり；
R3は、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールであって、その少なくとも１つの水素原子がアルキル、(CH2)pR11、OR12、SR12、CN、N3、NO2、NR12R13、C(O)R12、C(S)R12、CO2R12、C(O)SR12、C(O)NR12R13、C(S)NR12R13、NR12C(O)R13、NR12C(S)R13、NR12CO2R13、NR12C(O)SR13、およびハロゲン（ここでpは、０〜５の整数であり、
R11は、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールであって、その少なくとも１つの水素原子がハロゲン、OH、OCH3、NH2、NO2、SH、およびCNからなる群より選択される置換基で置換されていてもよいものであり、そして
R12およびR13は、H、非置換アルキル、非置換アルケニル、および非置換アルキニルからなる群より独立して選択される）からなる群より選択される置換基で置換されていてもよいものであり；
R4は、OH、=O(ケト)、NH2またはNHCH3であり；
R5は、H、C1-C6アルキル基、C2-C6アルケニル基、または(CH2)qR14（ここでqは、０〜５の整数であり、そしてR14はシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、またはヘテロアリール基であって、その少なくとも１つの水素原子がハロゲン、OH、OCH3、NH2、NO2、SH、およびCNからなる群より選択される置換基で置換されていてもよいものである）であり；
Wは、C(O)、C(S)、またはSO2であり；そして
R6は、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、またはヘテロアリール基であって、その少なくとも１つの水素原子がハロゲン、OR15、SR15、S(O)R15、SO2R15、SO2NR15R16、SO2N(OH)R15、CN、CR15=NR16、CR15=N(OR16)、N3、NO2、NR15R16、N(OH)R15、C(O)R15、C(S)R15、CO2R15、C(O)SR15、C(O)NR15R16、C(S)NR15R16、C(O)N(OH)R15、C(S)N(OH)R15、NR15C(O)R16、NR15C(S)R16、N(OH)C(O)R15、N(OH)C(S)R15、NR15CO2R16、N(OH)CO2R15、NR15C(O)SR16、NR15C(O)NR16R17、NR15C(S)NR16R17、N(OH)C(O)NR15R16、N(OH)C(S)NR15R16、NR15C(O)N(OH)R16、NR15C(S)N(OH)R16、NR15SO2R16、NHSO2NR15R16、NR15SO2NHR16、P(O)(OR15)(OR16)、アルキル、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルアミノ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリール、アリールオキシ、アリールアミノ、アリールチオ、アラルキル、アリールオキシアルキル、アリールアミノアルキル、アラルコキシ、(アリールオキシ)アルコキシ、(アリールアミノ)アルコキシ、(アリールチオ)アルコキシ、アラルキルアミノ、(アリールオキシ)アルキルアミノ、(アリールアミノ)アルキルアミノ、(アリールチオ)アルキルアミノ、アラルキルチオ、(アリールオキシ)アルキルチオ、(アリールアミノ)アルキルチオ、(アリールチオ)アルキルチオ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロアリールチオ、ヘテロアラルキル、ヘテロアラルコキシ、ヘテロアラルキルアミノ、およびヘテロアラルキルチオ（ここでR15、R16、およびR17は、H、非置換アルキル、または非置換アルケニルである）からなる群より選択される置換基で置換されていてもよいものであり、
ここでR6の少なくとも１つの水素原子がハロゲン、OR15、SR15、CN、N3、NO2、NR15R16、C(O)R15、C(S)R15、CO2R15、C(O)SR15、C(O)NR15R16、C(S)NR15R16、NR15C(O)R16、NR15C(S)R16、NR15CO2R16、NR15C(O)SR16、NR15C(O)NR16R17、またはNR15C(S)NR16R17以外の置換基で置換されている場合、該置換基上の少なくとも１つの水素原子は、ハロゲン、OR15、SR15、CN、N3、NO2、NR15R16、C(O)R15、C(S)R15、CO2R15、C(O)SR15、C(O)NR15R16、C(S)NR15R16、NR15C(O)R16、NR15C(S)R16、NR15CO2R16、NR15C(O)SR16、NR15C(O)NR16R17、またはNR15C(S)NR16R17で置換されていてもよい；あるいは
R5およびR6は、式（I）のN-W結合と一緒になって、環骨格中に該N-W結合の窒素以外の少なくとも１つのさらなるヘテロ原子を含む１２〜１８員環を構成する］の化合物、またはその医薬的に許容し得る塩、そのプロドラッグ、またはそのエステルを含む医薬組成物であって、ここで該哺乳動物に感染しているHIVウイルスから生じ得る突然変異ウイルスは、該化合物の存在下、該哺乳動物に感染している該HIVウイルスに比べてより低いフィットネスを有する、医薬組成物。
【請求項２】  Aが式：
【化３】
2002518063.tif 000003
の基である、請求項１記載の組成物。
【請求項３】  R1がアルキルである場合、それはC1-C6アルキルであり；
R1がアルケニルである場合、それはC2-C6アルケニルであり；
R1がシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールである場合、R1は４〜７員環であり；
R7、R8またはR9が非置換アルキルである場合、それはC1-C6非置換アルキルであり；
R7、R8またはR9が非置換アルケニルである場合、それはC2-C6非置換アルケニルであり；
R3が４〜７員環であり；
R11が４〜７員環であり；
R12またはR13が非置換アルキルである場合、それはC1-C6非置換アルキルであり；
R12またはR13が非置換アルケニルである場合、それはC2-C6非置換アルケニルであり；
R14がシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールである場合、R14は４〜７員環であり；
R6がシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールである場合、R6は４〜７員環であり；
R6がアルキル、アルキルチオ、またはアルキルアミノである置換基で置換されている場合、該置換基は１〜６個の炭素原子を含み；そして
R6がシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールである置換基で置換されている場合、該置換基は４〜７員環である、
請求項１または２に記載の組成物。
【請求項４】  QがC(O)であり、R2がHであり、そしてWがSO2である、請求項１〜３のいずれかに記載の組成物。
【請求項５】  該化合物が、式：
【化４】
2002518063.tif 000004
で表される、請求項２記載の組成物。
【請求項６】  該化合物が、式：
【化５】
2002518063.tif 000005
（式中、Arは、メチル、アミノ、ヒドロキシ、メトキシ、メチルチオ、ヒドロキシメチル、アミノメチル、およびメトキシメチルからなる群より選択される置換基で置換されていてもよいフェニルである）で表される、請求項５記載の組成物。
【請求項７】  該化合物が、式：
【化６】
2002518063.tif 000006
で表される、請求項６記載の組成物。
【請求項８】  Xが、酸素である、請求項６または７に記載の組成物。
【請求項９】  該HIV感染哺乳動物が、野生型HIVに感染している、請求項１、２または５〜７のいずれかに記載の組成物。
【請求項１０】  該HIV感染哺乳動物が、少なくとも１つのプロテアーゼ突然変異を有する突然変異HIVに感染している、請求項１、２または５〜７のいずれかに記載の組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１３８
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１３８】
R1がアルキルまたはアルケニル基（すなわち、アルキルまたはアルケニル置換基）である場合、C1-C6アルキルがさらに好ましく、またR1がアルケニルである場合にはC2-C6アルケニルがさらに好ましい。R1が、例えば、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールのような単環式置換基である場合、単環骨格を規定する環内に４〜７個のメンバーを含むことが好ましい。R7、R8またはR9が非置換アルキルである場合は、C1-C6非置換アルキルが好ましく；およびR7、R8またはR9が非置換アルケニルである場合は、C2-C6非置換アルケニルが好ましい。R3で定義される環は、好ましくは４〜７個のメンバーから構成され、また多環式の場合には各環が好ましくは４〜７個のメンバーから構成される。R3が(CH2)pR11である場合、R11で定義される環は、好ましくは４〜７個のメンバーから構成され、また多環式の場合には各環が好ましくは４〜７個のメンバーから構成される。R12またはR13のどちらかが非置換アルキルである場合は、C1-C6非置換アルキルが好ましく、R12またはR13のどちらかが非置換アルケニルである場合はC2-C6非置換アルケニルが好ましい。R14がシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールである場合、R14で定義される環は、好ましくは４〜７個のメンバーから構成され、また多環式の場合には各環が好ましくは４〜７個のメンバーから構成される。R6がシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールである場合、R6で定義される環は好ましくは４〜７個のメンバーから構成され、多環の場合には各環が好ましくは４〜７個のメンバーから構成される。そしてR6がアルキル、アルキルチオまたはアルキルアミノである置換基で置換されている場合、該置換基は１個から６個の炭素原子から構成されることが好ましく、そしてR6がシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールである置換基で置換されている場合、置換基によって定義される環は、好ましくは４〜７個のメンバーから構成され、また多環式の場合には各環は好ましくは４〜７個のメンバーから構成される。