【手続補正書】
【提出日】平成17年8月10日(2005.8.10)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）
【化１】
2005532982.tif 000001
［式中、
Ｒ1及びＲ2はそれぞれ場合により１個もしくはそれより多いハロゲン、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、シアノ又はニトロで置換されていることができるフェニル基であり；
Ｒ3は水素であり；
Ｒ4はＣＨ3であり；
Ｒ5は水素又は（Ｃ1−Ｃ6）アルキルであり；
Ｒ6は１個もしくはそれより多い（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、ヒドロキシ、ベンジルオキシ、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−アミノ、ビス［（Ｃ1−Ｃ3）アルキル］−アミノ又はフッ素で置換されているシクロヘキシル、
場合により１個もしくはそれより多いシクロ（Ｃ3−Ｃ7）アルキル、ヒドロキシ、ベンジルオキシ、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−アミノ、ビス［（Ｃ1−Ｃ3）アルキル］−アミノ又はフッ素で置換されていることができる（Ｃ1−Ｃ5）アルキル、
それぞれ場合により１個もしくはそれより多い（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、ヒドロキシ、ベンジルオキシ、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−アミノ、ビス［（Ｃ1−Ｃ3）アルキル］−アミノ又はフッ素で置換されていることができるシクロペンチル、シクロヘプチル又はシクロ（Ｃ3−Ｃ7）アルキル−（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、
フェニル環上で１個もしくはそれより多いフッ素、臭素、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ヒドロキシ、ベンジルオキシ又はニトロで置換されているベンジル、
１個もしくはそれより多い（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ヒドロキシ、ベンジルオキシ、ニトロ又はハロゲンで置換されているフェニル、
それぞれ場合によりピペリジン又はピロリジン環の窒素原子上で（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ヒドロキシ−置換（Ｃ1−Ｃ6）アルキルあるいは場合によりフェニル環上で１個もしくはそれより多い（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ヒドロキシ又はハロゲンで置換されていることができるベンジル又はフェニル基で置換されていることができるピペリジン−４−イル、ピペリジン−３−イル又はピロリジン−３−イル、
−ＮＲ7Ｒ8
であり、
ここでＲ7は水素又は（Ｃ1−Ｃ6）アルキルであり；
Ｒ8は（Ｃ1−Ｃ9）アルキル又は場合により１個もしくはそれより多い（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、ヒドロキシ−置換（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ又はハロゲンで置換されていることができるフェニル基であるか；あるいは
Ｒ7及びＲ8はそれらが結合している窒素原子と一緒になって５−〜１０−員飽和複素環式基を形成し、それは場合により１個もしくはそれより多い（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、ヒドロキシ−置換（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、ベンジル、フェニル、ヒドロキシ又はフッ素で置換されていることができ；
あるいは
Ｒ5及びＲ6はそれらが結合している窒素原子と一緒になって、少なくとも１個の追加の窒素原子を含有する５−〜１０−員飽和複素環式基を形成し、ここで
複素環式基の炭素原子の１個もしくはそれより多くは、場合により（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル又はフッ素で置換されていることができ且つここで
複素環式基の追加の窒素原子の一方もしくは両方は、場合により（Ｃ2−Ｃ6）アルキルで置換されていることができ且つここで
複素環式基のいずれの炭素もしくは窒素原子も、場合により２−ピリジニル、３−ピリジニル、４−ピリジニルあるいは場合によりフェニル環上で１個もしくはそれより多い（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ヒドロキシ、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ又はハロゲンで置換されていることができるベンジル又はフェニル基で置換されていることができるか；
あるいは
Ｒ5及びＲ6はそれらが結合している窒素原子と一緒になって１−ピペリジニル、１−ピロリジニル又は１−モルホリノ基を形成し、それは１個もしくはそれより多い（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、フッ素あるいは場合によりフェニル環上で１個もしくはそれより多い（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ヒドロキシ、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ又はハロゲンで置換されていることができるベンジル又はフェニル基で置換されている］
の化合物ならびにその製薬学的塩及びエステル。
【請求項２】
Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3及びＲ4が請求項１における通りに定義され；
Ｒ5が水素又は（Ｃ1−Ｃ6）アルキルであり；
Ｒ6が１個もしくはそれより多い（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、ヒドロキシ、ベンジルオキシ、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−アミノ、ビス［（Ｃ1−Ｃ3）アルキル］−アミノ又はフッ素で置換されているシクロヘキシル、
場合により１個もしくはそれより多いシクロ（Ｃ3−Ｃ7）アルキル、ヒドロキシ、ベンジルオキシ、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−アミノ、ビス［（Ｃ1−Ｃ3）アルキル］−アミノ又はフッ素で置換されていることができる（Ｃ1−Ｃ5）アルキル、
それぞれ場合により１個もしくはそれより多い（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、ヒドロキシ、ベンジルオキシ、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−アミノ、ビス［（Ｃ1−Ｃ3）アルキル］−アミノ又はフッ素で置換されていることができるシクロペンチル、シクロヘプチル又はシクロ（Ｃ3−Ｃ7）アルキル−（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、
フェニル環上で１個もしくはそれより多いフッ素、臭素、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ヒドロキシ、ベンジルオキシ又はニトロで置換されているベンジル、
１個もしくはそれより多い（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ヒドロキシ、ベンジルオキシ、ニトロ又はハロゲンで置換されているフェニル、
それぞれ場合によりピペリジン又はピロリジン環の窒素原子上で（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ヒドロキシ−置換（Ｃ1−Ｃ6）アルキルあるいは場合によりフェニル環上で１個もしくはそれより多い（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ヒドロキシ又はハロゲンで置換されていることができるベンジル又はフェニル基で置換されていることができるピペリジン−４−イル、ピペリジン−３−イル又はピロリジン−３−イル、
−ＮＲ7Ｒ8
であり、
ここでＲ7は水素又は（Ｃ1−Ｃ6）アルキルであり；
Ｒ8は（Ｃ1−Ｃ9）アルキル又は場合により１個もしくはそれより多い（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、ヒドロキシ−置換（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ又はハロゲンで置換されていることができるフェニル基であるか；あるいは
Ｒ7及びＲ8はそれらが結合している窒素原子と一緒になって５−〜１０−員飽和複素環式基を形成し、それは場合により１個もしくはそれより多い（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、ヒドロキシ−置換（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、ベンジル、フェニル、ヒドロキシ又はフッ素で置換されていることができる
請求項１の化合物ならびにその製薬学的塩及びエステル。
【請求項３】
Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3及びＲ4が請求項１における通りに定義され；
Ｒ5が水素であり；
Ｒ6がシクロヘキシル、トランス−２−ヒドロキシシクロヘキシル、シス−２−ヒドロキシシクロヘキシル、１−ピペリジニル、１−ピロリジニル、１−アゼパニル、２−トリフルオロメチル−フェニルアミノ又は４−トリフルオロメチル−フェニルアミノである
請求項２の化合物ならびにその製薬学的塩及びエステル。
【請求項４】
Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3及びＲ4が請求項１における通りに定義され；
Ｒ5及びＲ6がそれらが結合している窒素原子と一緒になって、少なくとも１個の追加の窒素原子を含有する５−〜１０−員飽和複素環式基を形成し、ここで
複素環式基の炭素原子の１個もしくはそれより多くは、場合により（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル又はフッ素で置換されていることができ且つここで
複素環式基の追加の窒素原子の１個もしくは両方は、場合により（Ｃ2−Ｃ6）アルキルで置換されていることができ且つここで
複素環式基のいずれの炭素もしくは窒素原子も、場合により２−ピリジニル、３−ピリジニル、４−ピリジニルあるいは場合によりフェニル環上で１個もしくはそれより多い（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ヒドロキシ、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ又はハロゲンで置換されていることができるベンジル又はフェニル基で置換されていることができる
請求項１の化合物ならびにその製薬学的塩及びエステル。
【請求項５】
Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3及びＲ4が請求項１における通りに定義され；
Ｒ5及びＲ6がそれらが結合している窒素原子と一緒になって１−ピペラジニル基を形成し、ここでピペラジン環の４−位における窒素原子は場合により２−ピリジニル、３−ピリジニル、４−ピリジニルあるいは場合によりフェニル環上で１個もしくはそれより多い（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、トリフルオロメチル、シアノ又はハロゲンで置換されていることができるフェニル基で置換されていることができる
請求項３の化合物ならびにその製薬学的塩及びエステル。
【請求項６】
Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3及びＲ4が請求項１における通りに定義され；
Ｒ5及びＲ6がそれらが結合している窒素原子と一緒になって１−ピペリジニル、１−ピロリジニル又は１−モルホリノ基を形成し、それは１個もしくはそれより多い（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、フッ素あるいは場合によりフェニル環上で１個もしくはそれより多い（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ヒドロキシ、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ又はハロゲンで置換されていることができるベンジル又はフェニル基で置換されている
請求項１の化合物ならびにその製薬学的塩及びエステル。
【請求項７】
Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3及びＲ4が請求項１における通りに定義され；
Ｒ5及びＲ6がそれらが結合している窒素原子と一緒になって１−ピペリジニル基を形成し、それは４−位においてヒドロキシならびに場合によりフェニル環上で１個もしくはそれより多い（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、トリフルオロメチル、シアノ又はハロゲンで置換されていることができるフェニル基で置換されている
請求項４の化合物ならびにその製薬学的塩及びエステル。
【請求項８】
式（Ｉ）
【化２】
2005532982.tif 000002
［式中、
Ｒ1及びＲ2はそれぞれ場合により１個もしくはそれより多いハロゲン、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、トリフルオロメチル、シアノ又はニトロで置換されていることができるフェニル基であり；
Ｒ3は水素、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル又はベンジルであり；そしてＲ4は（Ｃ2−Ｃ6）アルキル又はＮＨ2であるか
あるいは
Ｒ3は（Ｃ1−Ｃ6）アルキル又はベンジルであり；そしてＲ4はＣＨ3であり；
Ｒ5は水素又は（Ｃ1−Ｃ6）アルキルであり；
Ｒ6は場合により１個もしくはそれより多いヒドロキシ、ベンジルオキシ、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−アミノ、ビス［（Ｃ1−Ｃ3）アルキル］−アミノ又はフッ素で置換されていることができる（Ｃ1−Ｃ9）アルキル、
場合によりフェニル環上で１個もしくはそれより多いハロゲン、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ヒドロキシ、ベンジルオキシ又はニトロで置換されていることができるベンジル、
１個もしくはそれより多い（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ヒドロキシ、ベンジルオキシ、ニトロ又はハロゲンで置換されているフェニル、
それぞれ場合によりピペリジン又はピロリジン環の窒素原子上で（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ヒドロキシ−置換（Ｃ1−Ｃ6）アルキルあるいは場合によりフェニル環上で１個もしくはそれより多い（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ヒドロキシ又はハロゲンで置換されていることができるベンジル又はフェニル基で置換されていることができるピペリジン−４−イル、ピペリジン−３−イル又はピロリジン−３−イル、
−ＮＲ7Ｒ8
であり、
ここでＲ7は水素又は（Ｃ1−Ｃ6）アルキルであり；
Ｒ8は（Ｃ1−Ｃ9）アルキル又は場合により１個もしくはそれより多い（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、ヒドロキシ−置換（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ又はハロゲンで置換されていることができるフェニル基であるか；あるいは
Ｒ7及びＲ8はそれらが結合している窒素原子と一緒になって５−〜１０−員飽和複素環式基を形成し、それは場合により１個もしくはそれより多い（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、ヒドロキシ−置換（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、ベンジル、フェニル、ヒドロキシ又はフッ素で置換されていることができるか；
あるいは
Ｒ5及びＲ6はそれらが結合している窒素原子と一緒になって、場合により１個もしくはそれより多い（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、フッ素あるいは場合によりフェニル環上で１個もしくはそれより多い（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ヒドロキシ、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロもしくはハロゲンで置換されていることができるベンジル又はフェニル基で置換されていることができる５−〜１０−員飽和複素環式基を形成する］
の化合物ならびにその製薬学的塩及びエステル。
【請求項９】
Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3及びＲ4が請求項８における通りに定義され；
Ｒ5が水素又は（Ｃ1−Ｃ6）アルキルであり；
Ｒ6が場合により１個もしくはそれより多いヒドロキシ、ベンジルオキシ、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−アミノ、ビス［（Ｃ1−Ｃ3）アルキル］−アミノ又はフッ素で置換されていることができる（Ｃ1−Ｃ9）アルキル、
場合によりフェニル環上で１個もしくはそれより多いハロゲン、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ヒドロキシ、ベンジルオキシ又はニトロで置換されていることができるベンジル、
１個もしくはそれより多い（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ヒドロキシ、ベンジルオキシ、ニトロ又はハロゲンで置換されているフェニル、
それぞれ場合によりピペリジン又はピロリジン環の窒素原子上で（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ヒドロキシ−置換（Ｃ1−Ｃ6）アルキルあるいは場合によりフェニル環上で１個もしくはそれより多い（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ヒドロキシ又はハロゲンで置換されていることができるベンジル又はフェニル基で置換されていることができるピペリジン−４−イル、ピペリジン−３−イル又はピロリジン−３−イル、
−ＮＲ7Ｒ8
であり、
ここでＲ7は水素又は（Ｃ1−Ｃ6）アルキルであり；
Ｒ8は（Ｃ1−Ｃ9）アルキル又は場合により１個もしくはそれより多い（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、ヒドロキシ−置換（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ又はハロゲンで置換されていることができるフェニル基であるか；あるいは
Ｒ7及びＲ8はそれらが結合している窒素原子と一緒になって５−〜１０−員飽和複素環式基を形成し、それは場合により１個もしくはそれより多い（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、ヒドロキシ−置換（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、ベンジル、フェニル、ヒドロキシ又はフッ素で置換されていることができる
請求項８の化合物ならびにその製薬学的塩及びエステル。
【請求項１０】
Ｒ1及びＲ2が請求項８における通りに定義され；
Ｒ5及びＲ6が請求項９における通りに定義され；
Ｒ3が水素、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル又はベンジルであり；
Ｒ4が（Ｃ2−Ｃ6）アルキル又はＮＨ2である
請求項９の化合物ならびにその製薬学的塩及びエステル。
【請求項１１】
Ｒ1及びＲ2が請求項８における通りに定義され；
Ｒ5及びＲ6が請求項９における通りに定義され；
Ｒ3が（Ｃ1−Ｃ6）アルキル又はベンジルであり；
Ｒ4がＣＨ3である
請求項９の化合物ならびにその製薬学的塩及びエステル。
【請求項１２】
Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3及びＲ4が請求項８における通りに定義され；
Ｒ5及びＲ6がそれらが結合している窒素原子と一緒になって、場合により１個もしくはそれより多い（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、フッ素あるいは場合によりフェニル環上で１個もしくはそれより多い（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ヒドロキシ、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロもしくはハロゲンで置換されていることができるベンジル又はフェニル基で置換されていることができる５−〜１０−員飽和複素環式基を形成する
請求項８の化合物ならびにその製薬学的塩及びエステル。
【請求項１３】
Ｒ1及びＲ2が請求項８における通りに定義され；
Ｒ5及びＲ6が請求項１２における通りに定義され；
Ｒ3が水素、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル又はベンジルであり；
Ｒ4が（Ｃ2−Ｃ6）アルキル又はＮＨ2である
請求項１２の化合物ならびにその製薬学的塩及びエステル。
【請求項１４】
Ｒ1及びＲ2が請求項８における通りに定義され；
Ｒ5及びＲ6が請求項１２における通りに定義され；
Ｒ3が（Ｃ1−Ｃ6）アルキル又はベンジルであり；
Ｒ4がＣＨ3である
請求項１２の化合物ならびにその製薬学的塩及びエステル。
【請求項１５】
２−アミノ−１−（２−クロロフェニル）−５−（４−クロロフェニル）−Ｎ−シクロヘキシル−１Ｈ−ピロール−３−カルボキシアミド塩酸塩；
１−（２−クロロフェニル）−５−（４−クロロフェニル）−２−メチル−Ｎ−（１−ピペリジニル）−１Ｈ−ピロール−３−カルボキシアミド塩酸塩；
１−（２−クロロフェニル）−５−（４−メトキシフェニル）−２−メチル−Ｎ'−［２−（トリフルオロメチル）フェニル］−１Ｈ−ピロール−３−カルボヒドラジド塩酸塩；
１−（２−クロロフェニル）−５−（４−クロロフェニル）−２−メチル−Ｎ'−［２−（トリフルオロメチル）フェニル］−１Ｈ−ピロール−３−カルボヒドラジド塩酸塩；
１−（２−クロロフェニル）−５−（４−メトキシフェニル）−２，４−ジメチル−Ｎ'−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−１Ｈ−ピロール−３−カルボヒドラジド塩酸塩；
５−（４−クロロフェニル）−１−（２，４−ジクロロフェニル）−Ｎ−［シス−２−ヒドロキシシクロヘキシル］−２−メチル−１Ｈ−ピロール−３−カルボキシアミド；及び
１−（２−クロロフェニル）−５−（４−クロロフェニル）−Ｎ−［トランス−２−ヒドロキシシクロヘキシル］−２−メチル−１Ｈ−ピロール−３−カルボキシアミド
より成る群から選ばれる請求項１の化合物。
【請求項１６】
有効量の請求項１の化合物あるいはその製薬学的に許容され得る塩又はエステルを、製薬学的に許容され得る担体と組み合わせて含んでなる製薬学的組成物。
【請求項１７】
有効量の請求項１５の化合物あるいはその製薬学的に許容され得る塩又はエステルを、製薬学的に許容され得る担体と組み合わせて含んでなる製薬学的組成物。
【請求項１８】
有効量の請求項１の化合物あるいはその製薬学的に許容され得る塩又はエステルを、製薬学的に許容され得る担体及び１種もしくはそれより多い血糖降下薬と組み合わせて含んでなる製薬学的組成物。
【請求項１９】
該血糖降下薬がインスリン、ビグアニジン、スルホニルウレア、インスリン分泌促進薬、α−グリコシダーゼ阻害剤及びβ3−アドレナリン受容体アゴニストより成る群から選ばれる請求項１８の製薬学的組成物。
【請求項２０】
有効量の請求項１５の化合物あるいはそれらの製薬学的に許容され得る塩又はエステルを、製薬学的に許容され得る担体及び１種もしくはそれより多い血糖降下薬と組み合わせて含んでなる製薬学的組成物。
【請求項２１】
該血糖降下薬がインスリン、ビグアニジン、スルホニルウレア、インスリン分泌促進薬、α−グリコシダーゼ阻害剤及びβ3−アドレナリン受容体アゴニストより成る群から選ばれる請求項２０の製薬学的組成物。
【請求項２２】
有効量の請求項１の化合物あるいはそれらの製薬学的に許容され得る塩又はエステルを、製薬学的に許容され得る担体ならびにＨＭＧ  ＣｏＡレダクターゼ阻害剤、胆汁酸結合剤、フィブリン酸（ｆｉｂｒｉｃ  ａｃｉｄ）誘導体及び高血圧を調節する薬剤より成る群から選ばれる１種もしくはそれより多い薬剤と組み合わせて含んでなる製薬学的組成物。
【請求項２３】
有効量の請求項１５の化合物あるいはそれらの製薬学的に許容され得る塩又はエステルを、製薬学的に許容され得る担体ならびにＨＭＧ  ＣｏＡレダクターゼ阻害剤、胆汁酸結合剤、フィブリン酸誘導体及び高血圧を調節する薬剤より成る群から選ばれる１種もしくはそれより多い薬剤と組み合わせて含んでなる製薬学的組成物。
【請求項２４】
有効量の請求項１の化合物あるいはそれらの製薬学的に許容され得る塩又はエステルを、製薬学的に許容され得る担体ならびに熱発生、脂肪分解、腸運動性、脂肪吸収及び満腹を調節する薬剤より成る群から選ばれる１種もしくはそれより多い薬剤と組み合わせて含んでなる製薬学的組成物。
【請求項２５】
有効量の請求項１５の化合物あるいはそれらの製薬学的に許容され得る塩又はエステルを、製薬学的に許容され得る担体ならびに熱発生、脂肪分解、腸運動性、脂肪吸収及び満腹を調節する薬剤より成る群から選ばれる１種もしくはそれより多い薬剤と組み合わせて含んでなる製薬学的組成物。
【請求項２６】
有効量の請求項１の化合物あるいはそれらの塩又はエステルを不活性担体と組み合わせて含んでなる組成物。
【請求項２７】
有効量の請求項１５の化合物あるいはそれらの塩又はエステルを不活性担体と組み合わせて含んでなる組成物。
【請求項２８】
請求項１の化合物を有効成分として含んでなる肥満及び肥満−関連障害の処置剤。
【請求項２９】
該肥満−関連障害が異常脂肪血症、高トリグリセリド血症、高血圧、糖尿病、シンドローム  Ｘ、アテローム硬化疾患、心臓血管疾患、脳血管疾患、末梢血管疾患、コレステロール胆石、ガン、月経異常、不妊症、多嚢胞性卵巣、変形性関節症及び睡眠無呼吸を含む請求項２８の処置剤。
【請求項３０】
請求項１５の化合物を有効成分として含んでなる肥満及び肥満−関連障害の処置剤。
【請求項３１】
該肥満−関連障害が異常脂肪血症、高トリグリセリド血症、高血圧、糖尿病、シンドローム  Ｘ、アテローム硬化疾患、心臓血管疾患、脳血管疾患、末梢血管疾患、コレステロール胆石、ガン、月経異常、不妊症、多嚢胞性卵巣、変形性関節症及び睡眠無呼吸を含む請求項３０の処置剤。
【請求項３２】
請求項１の化合物を有効成分として含んでなる食欲及び食物摂取の調節剤。
【請求項３３】
請求項１５の化合物を有効成分として含んでなる食欲及び食物摂取の調節剤。
【請求項３４】
請求項１の化合物を有効成分として含んでなる過食症の処置剤。
【請求項３５】
請求項１５の化合物を有効成分として含んでなる過食症の処置剤。
【請求項３６】
請求項１の化合物を有効成分として１種もしくはそれより多い血糖降下薬と組み合わせて含んでなる肥満及び肥満−関連障害の処置剤。
【請求項３７】
請求項１５の化合物を有効成分として１種もしくはそれより多い血糖降下薬と組み合わせて含んでなる肥満及び肥満−関連障害の処置剤。
【請求項３８】
請求項１の化合物を有効成分として消化及び／又は代謝を調節する１種もしくはそれより多い薬剤と組み合わせて含んでなる肥満及び肥満−関連障害の処置剤。
【請求項３９】
該消化及び／又は代謝を調節する薬剤が熱発生、脂肪分解、腸運動性、脂肪吸収及び満腹を調節する薬剤を含む請求項３８の処置剤。
【請求項４０】
該消化及び／又は代謝を調節する薬剤がβ3−アドレナリン受容体作用薬を含む請求項３８の処置剤。
【請求項４１】
請求項１５の化合物を有効成分として消化及び／又は代謝を調節する１種もしくはそれより多い薬剤と組み合わせて含んでなる肥満及び肥満−関連障害の処置剤。
【請求項４２】
該消化及び／又は代謝を調節する薬剤が熱発生、脂肪分解、腸運動性、脂肪吸収及び満腹を調節する薬剤を含む請求項４１の処置剤。
【請求項４３】
該消化及び／又は代謝を調節する薬剤がβ3−アドレナリン受容体作用薬を含む請求項４１の処置剤。
【請求項４４】
請求項１の化合物を有効成分としてＨＭＧ  ＣｏＡレダクターゼ阻害剤、胆汁酸結合剤、フィブリン酸誘導体及び高血圧を調節する薬剤より成る群から選ばれる１種もしくはそれより多い薬剤と組み合わせて含んでなる肥満及び肥満−関連障害の処置剤。
【請求項４５】
請求項１５の化合物を有効成分としてＨＭＧ  ＣｏＡレダクターゼ阻害剤、胆汁酸結合剤、フィブリン酸誘導体及び高血圧を調節する薬剤より成る群から選ばれる１種もしくはそれより多い薬剤と組み合わせて含んでなる肥満及び肥満−関連障害の処置剤。
【請求項４６】
請求項１の化合物を有効成分として含んでなるＣＮＳ障害の処置剤。
【請求項４７】
請求項１の化合物を有効成分として含んでなる認識及び記憶障害の処置剤。
【請求項４８】
請求項１の化合物を有効成分として含んでなる物質及び行動嗜癖の処置剤。
【請求項４９】
請求項１５の化合物を有効成分として含んでなるＣＮＳ障害の処置剤。
【請求項５０】
請求項１５の化合物を有効成分として含んでなる認識及び記憶障害の処置剤。
【請求項５１】
請求項１５の化合物を有効成分として含んでなる物質及び行動嗜癖の処置剤。