【誤訳訂正書】
【提出日】平成17年9月30日(2005.9.30)
【誤訳訂正１】
【訂正対象書類名】特許請求の範囲
【訂正対象項目名】全文
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉｘ)：
【化１】
2005509633.tif 000001
［式中、
ＸはＣ−Ｒ2を示し、そして、Ｗ、ＹおよびＺは同じかまたは異なっていてよく、ＣＨまたはＣＲ3を示すか；または、
ＷはＣＨを示し、ＸはＮを示し、ＹはＣＨまたはＣＲ3を示し、そして、ＺはＣＨまたはＣＲ3を示すか；または、
ＷはＮを示し、ＸはＣＨまたはＣＲ2を示し、ＹはＣＨまたはＣＲ3を示し、そして、ＺはＣＨまたはＣＲ3を示すか；または、
ＷはＮを示し、ＸはＣＨまたはＣＲ2を示し、ＹはＮを示し、そして、ＺはＣＨまたはＣＲ3を示すか；または、
ＷはＮを示し、ＸはＣＨまたはＣＲ2を示し、ＹはＣＨまたはＣＲ3を示し、そして、ＺはＮを示すか；または、
ＷはＮを示し、ＸはＮを示し、ＹはＣＨまたはＣＲ3を示し、そして、ＺはＣＨまたはＣＲ3を示し；
Ａ5はＨまたはアルキルを示し；
Ｒ1はアリールまたはヘテロアリールを示し、各々は場合により、カルボキシ、シアノ、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシ、ニトロ、Ｒ4、−Ｃ(＝Ｏ)Ｒ4、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2、−Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ4、−Ｎ(Ｒ6)Ｃ(＝Ｏ)Ｒ4、−Ｎ(Ｒ6)Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2、−Ｎ(Ｒ6)Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ4、−Ｎ(Ｒ6)ＳＯ2Ｒ4、−Ｎ(Ｒ6)ＳＯ2ＮＹ1Ｙ2、−ＮＹ1Ｙ2、−ＯＲ4、−ＯＣＦ2Ｈ、−ＯＣＦ3、−ＯＣ(＝Ｏ)Ｒ4、−ＯＣ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2、−ＯＳ(Ｏ)nＲ4、−Ｓ(Ｏ)nＲ4、−Ｓ(Ｏ)nＮＹ1Ｙ2および−Ｓ(Ｏ)nＯＲ4から選択される基１個または１個より多くで置換されており；
Ｒ2およびＲ3は下記の通り、即ち、
Ｒ2およびＲ3は同じかまたは異なっていてよく、Ｈ、カルボキシ、シアノ、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシ、ニトロ、Ｒ4、−Ｃ(＝Ｏ)Ｒ4、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2、−Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ4、−ＮＹ1Ｙ2、−Ｎ(Ｒ6)Ｃ(＝Ｏ)Ｒ4、−Ｎ(Ｒ6)Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2、−Ｎ(Ｒ6)Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ4、−Ｎ(Ｒ6)ＳＯ2Ｒ4、−Ｎ(Ｒ6)ＳＯ2ＮＹ1Ｙ2、−ＯＲ4、−ＯＣＦ2Ｈ、−ＯＣＦ3、−ＯＣ(＝Ｏ)Ｒ4、−ＯＣ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2、−Ｓ(Ｏ)nＲ4、−Ｓ(Ｏ)nＮＹ1Ｙ2または−Ｓ(Ｏ)nＯＲ4であるか；または
Ｒ2はＨ、カルボキシ、シアノ、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシ、ニトロ、Ｒ4、−Ｃ(＝Ｏ)Ｒ4、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2、−Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ4、−ＮＹ1Ｙ2、−Ｎ(Ｒ6)Ｃ(＝Ｏ)Ｒ4、−Ｎ(Ｒ6)Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2、−Ｎ(Ｒ6)Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ4、−Ｎ(Ｒ6)ＳＯ2Ｒ4、−Ｎ(Ｒ6)ＳＯ2ＮＹ1Ｙ2、−ＯＲ4、−ＯＣＦ2Ｈ、−ＯＣＦ3、−ＯＣ(＝Ｏ)Ｒ4、−ＯＣ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2、−Ｓ(Ｏ)nＲ4、−Ｓ(Ｏ)nＮＹ1Ｙ2または−Ｓ(Ｏ)nＯＲ4であり、そして、Ｒ3はアルキル、ハロアルキル、ハロゲンおよびＯＲ6を示すか；または、
隣接する炭素原子上の基Ｒ2およびＲ3はＯ、ＮおよびＳから選択される同じかまたは異なっていてよい、そして、場合によりアルキルで置換されていてよいヘテロ原子１個または１個より多くを含む５〜６員の炭素系の環を形成してよく；
Ｒ4はアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、各々は場合により、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、ハロ、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ3Ｙ4、−Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ6、−Ｎ(Ｒ6)Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2、−ＮＹ1Ｙ2、−ＯＲ5または−ＮＹ3Ｙ4で置換されているアルキルから選択される置換基１個または１個より多くで置換されており；
Ｒ5はアルキル、アルケニル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルアルキルであり；
Ｒ6はアルキル、アルケニル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルアルキルであり；
ｎはゼロまたは１または２の整数であり；
Ｙ1およびＹ2は独立して水素、アルケニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキルまたは場合によりシアノ、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、−Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ6、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ3Ｙ4、−ＮＹ3Ｙ4および−ＯＲ5から選択される基１個または１個より多くで置換されたアルキルであるか、または、基−ＮＹ1Ｙ2は環状アミンを形成してもよく；
Ｙ3およびＹ4は独立して水素、アルケニル、アルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであるか；または基−ＮＹ3Ｙ4は環状アミンを形成してもよく；
ここで、
上記の基に存在する全てのアルキル、ａｌｋ、アルケニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基は場合によりハロゲン原子およびヒドロキシル、シアノ、アルキル、アルコキシ、アシルアミノ（ＮＨ−ＣＯａｌｋ)、−Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ6、−Ｃ(＝Ｏ)Ｒ6、ヒドロキシアル
キル、カルボキシアルキル、Ｓ(Ｏ)n−ａｌｋ、Ｓ(Ｏ)n−ＮＨ2、Ｓ(Ｏ)n−ＮＨ(ａｌｋ)、Ｓ(Ｏ)n−Ｎ(ａｌｋ)2、ＣＦ3、ＯＣＦ3、ＮＯ2、アリールアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、アリールオキシ、アリールオキシアルキル、−Ｃ(＝Ｏ)−ＮＹ3Ｙ4およびＮＹ3Ｙ4基から選択される基１個または１個より多くで置換されており、アルキル、アリールおよびヘテロアリールを含む後者の基はそれ自体が場合によりハロゲン原子およびアルキル基、遊離、塩形態化またはエステル化されたカルボキシル基およびアシルアミノ基ＮＨ−Ｃ(Ｏ)Ｒ5から選択される基１個または１個より多くで置換されている］
の化合物、またはそのような化合物のＮ−オキシド、プロドラッグ、酸生物学的等価体、薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物、またはそのような塩もしくは溶媒和物のＮ−オキシド、プロドラッグもしくは酸生物学的等価体を薬学的に許容される担体もしくは賦形剤の１種もしくはそれより多くとともに含有する医薬組成物。
【請求項２】
Ｒ2およびＲ3が、−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ2−ＣＨ2−Ｏ−；−ＣＨ2−Ｏ−ＣＨ2−、−ＣＨ2−Ｎ(Ｒ14)−ＣＨ2−、−ＣＨ2−ＣＨ2−ＣＨ2−、−ＣＨ2−Ｃ(ＣＨ3)2−ＣＨ2−、−ＣＨ2−Ｏ−ＣＨ2−ＣＨ2−、−ＣＨ2−Ｎ(Ｒ14)−ＣＨ2−ＣＨ2−、−ＣＨ2−ＣＨ2−ＣＨ2−ＣＨ2−、−ＣＨ2−Ｃ(ＣＨ3)2−ＣＨ2−ＣＨ2−、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−、−Ｎ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−、−ＣＨ＝Ｎ−ＣＨ＝ＣＨ−、−ＣＨ＝ＣＨ−Ｎ＝ＣＨ−および−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝Ｎ（ここでＲ14はＨまたはアルキルである）から選択される基を形成する請求項１記載の医薬組成物。
【請求項３】
式（Ｉｘ)：
【化２】
2005509633.tif 000002
［式中、
ＸはＣ−Ｒ2を示し、そして、Ｗ、ＹおよびＺは同じかまたは異なっていてよく、ＣＨまたはＣＲ3を示すか；または、
ＷはＣＨを示し、ＸはＮを示し、ＹはＣＨまたはＣＲ3を示し、そして、ＺはＣＨまたはＣＲ3を示すか；または、
ＷはＮを示し、ＸはＣＨまたはＣＲ2を示し、ＹはＣＨまたはＣＲ3を示し、そして、ＺはＣＨまたはＣＲ3を示すか；または、
ＷはＮを示し、ＸはＣＨまたはＣＲ2を示し、ＹはＮを示し、そして、ＺはＣＨまたはＣＲ3を示すか；または、
ＷはＮを示し、ＸはＣＨまたはＣＲ2を示し、ＹはＣＨまたはＣＲ3を示し、そして、ＺはＮを示すか；または、
ＷはＮを示し、ＸはＮを示し、ＹはＣＨまたはＣＲ3を示し、そして、ＺはＣＨまたはＣＲ3を示し；
Ａ5はＨまたはアルキルを示し；
Ｒ1はアリールまたはヘテロアリールを示し、各々は場合により、カルボキシ、シアノ、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシ、ニトロ、Ｒ4、−Ｃ(＝Ｏ)Ｒ4、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2、−Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ4、−Ｎ(Ｒ6)Ｃ(＝Ｏ)Ｒ4、−Ｎ(Ｒ6)Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2、−Ｎ(Ｒ6)Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ4、−Ｎ(Ｒ6)ＳＯ2Ｒ4、−Ｎ(Ｒ6)ＳＯ2ＮＹ1Ｙ2、−ＮＹ1Ｙ2、−ＯＲ4、−ＯＣＦ2Ｈ、−ＯＣＦ3、−ＯＣ(＝Ｏ)Ｒ4、−ＯＣ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2、−ＯＳ(Ｏ)nＲ4、−Ｓ(Ｏ)nＲ4、−Ｓ(Ｏ)nＮＹ1Ｙ2および−Ｓ(Ｏ)nＯＲ4から選択される基１個または１個より多くで置換されており；
Ｒ2およびＲ3は下記の通り、即ち、
Ｒ2およびＲ3は同じかまたは異なっていてよく、Ｈ、カルボキシ、シアノ、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシ、ニトロ、Ｒ4、−Ｃ(＝Ｏ)Ｒ4、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2、−Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ4、−ＮＹ1Ｙ2、−Ｎ(Ｒ6)Ｃ(＝Ｏ)Ｒ4、−Ｎ(Ｒ6)Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2、−Ｎ(Ｒ6)Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ4、−Ｎ(Ｒ6)ＳＯ2Ｒ4、−Ｎ(Ｒ6)ＳＯ2ＮＹ1Ｙ2、−ＯＲ4、−ＯＣＦ2Ｈ、−ＯＣＦ3、−ＯＣ(＝Ｏ)Ｒ4、−ＯＣ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2、−Ｓ(Ｏ)nＲ4、−Ｓ(Ｏ)nＮＹ1Ｙ2または−Ｓ(Ｏ)nＯＲ4であるか；または
Ｒ2はＨ、カルボキシ、シアノ、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシ、ニトロ、Ｒ4、−Ｃ(＝Ｏ)Ｒ4、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2、−Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ4、−ＮＹ1Ｙ2、−Ｎ(Ｒ6)Ｃ(＝Ｏ)Ｒ4、−Ｎ(Ｒ6)Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2、−Ｎ(Ｒ6)Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ4、−Ｎ(Ｒ6)ＳＯ2Ｒ4、−Ｎ(Ｒ6)ＳＯ2ＮＹ1Ｙ2、−ＯＲ4、−ＯＣＦ2Ｈ、−ＯＣＦ3、−ＯＣ(＝Ｏ)Ｒ4、−ＯＣ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2、−Ｓ(Ｏ)nＲ4、−Ｓ(Ｏ)nＮＹ1Ｙ2または−Ｓ(Ｏ)nＯＲ4であり、そして、Ｒ3はアルキル、ハロアルキル、ハロゲンおよびＯＲ6を示すか；または、
隣接する炭素原子上の基Ｒ2およびＲ3はＯ、ＮおよびＳから選択される同じかまたは異なっていてよい、そして、場合によりアルキルで置換されていてよいヘテロ原子１個または１個より多くを含む５〜６員の炭素系の環を形成してよく；
Ｒ4はアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、各々は場合により、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、ハロ、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ3Ｙ4、−Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ6、−Ｎ(Ｒ6)Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2、−ＮＹ1Ｙ2、−ＯＲ5または−ＮＹ3Ｙ4で置換されているアルキルから選択される置換基１個または１個より多くで置換されており；
Ｒ5はアルキル、アルケニル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルアルキルであり；
Ｒ6はアルキル、アルケニル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルアルキルであり；
ｎはゼロまたは１または２の整数であり；
Ｙ1およびＹ2は独立して水素、アルケニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキルまたは場合によりシアノ、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、−Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ6、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ3Ｙ4、−ＮＹ3Ｙ4および−ＯＲ5から選択される基１個または１個より多くで置換されたアルキルであるか、または、基−ＮＹ1Ｙ2は環状アミンを形成してもよく；
Ｙ3およびＹ4は独立して水素、アルケニル、アルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであるか；または基−ＮＹ3Ｙ4は環状アミンを形成してもよく；
ここで、
上記の基に存在する全てのアルキル、ａｌｋ、アルケニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基は場合によりハロゲン原子およびヒドロキシル、シアノ、アルキル、アルコキシ、アシルアミノ(ＮＨ−ＣＯａｌｋ)、−Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ6、−Ｃ(＝Ｏ)Ｒ6、ヒドロキシアルキル、カルボキシアルキル、Ｓ(Ｏ)n−ａｌｋ、Ｓ(Ｏ)n−ＮＨ2、Ｓ(Ｏ)n−ＮＨ(ａｌｋ)、Ｓ(Ｏ)n−Ｎ(ａｌｋ)2、ＣＦ3、ＯＣＦ3、ＮＯ2、アリールアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、アリールオキシ、アリールオキシアルキル、−Ｃ(＝Ｏ)−ＮＹ3Ｙ4およびＮＹ3Ｙ4基から選択される基１個または１個より多くで置換されており、アルキル、アリールおよびヘテロアリールを含む後者の基はそれ自体が場合によりハロゲン原子およびアルキル基、遊離、塩形態化またはエステル化されたカルボキシル基およびアシルアミノ基ＮＨ−Ｃ(Ｏ)Ｒ5から選択される基１個または１個より多くで置換されている］
の化合物、またはそのような化合物のＮ−オキシド、プロドラッグ、酸生物学的等価体、薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物、またはそのような塩もしくは溶媒和物のＮ−オキシド、プロドラッグもしくは酸生物学的等価体。
【請求項４】
式（Ｉｘ)：
【化３】
2005509633.tif 000003
［式中、
ＸはＣ−Ｒ2を示し、そして、Ｗ、ＹおよびＺは同じかまたは異なっていてよく、ＣＨまたはＣＲ3を示すか；または、
ＷはＣＨを示し、ＸはＮを示し、ＹはＣＨまたはＣＲ3を示し、そして、ＺはＣＨまたはＣＲ3を示すか；または、
ＷはＮを示し、ＸはＣＨまたはＣＲ2を示し、ＹはＣＨまたはＣＲ3を示し、そして、ＺはＣＨまたはＣＲ3を示すか；または、
ＷはＮを示し、ＸはＣＨまたはＣＲ2を示し、ＹはＮを示し、そして、ＺはＣＨまたはＣＲ3を示すか；または
ＷはＮを示し、ＸはＣＨまたはＣＲ2を示し、ＹはＣＨまたはＣＲ3を示し、そして、ＺはＮを示すか；または、
ＷはＮを示し、ＸはＮを示し、ＹはＣＨまたはＣＲ3を示し、そして、ＺはＣＨまたはＣＲ3を示し；
Ａ5はＨまたはアルキルを示し；
Ｒ1はピラゾリル部分：
【化４】
2005509633.tif 000004
であり、ここでＲ7は水素またはアルキルであり、そしてＲ8およびＲ9は独立して水素、カルボキシ、シアノ、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシ、ニトロ、Ｒ4、−Ｃ(＝Ｏ)Ｒ4、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2、−Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ4、−Ｎ(Ｒ6)Ｃ(＝Ｏ)Ｒ4、−Ｎ(Ｒ6)Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2、−Ｎ(Ｒ6)Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ4、−Ｎ(Ｒ6)ＳＯ2Ｒ4、−Ｎ(Ｒ6)ＳＯ2ＮＹ1Ｙ2、−ＮＹ1Ｙ2、−ＯＲ4、−ＯＣ(＝Ｏ)Ｒ4、−ＯＣ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2、−Ｓ(Ｏ)nＲ4および−Ｓ(Ｏ)2ＮＹ1Ｙ2から選択されるか；または、Ｒ8およびＲ9はそれらが連結している炭素原子と一緒になって（ｉ）場合により炭素環置換基１個または１個より多くで置換されている５〜８員の炭素環；（ii）場合によりアリール基置換基１個または１個より多くで置換されたフェニル環；（iii）環員の１個または１個より多くが窒素、酸素またはイオウであり、そして、場合により、ハロアルキル、ヒドロキシ、ハロ、シアノ、ニトロ、Ｒ4、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2、−Ｎ(Ｒ6)Ｃ(＝Ｏ)Ｒ4、−Ｎ(Ｒ6)Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2、−Ｎ(Ｒ6)ＳＯ2Ｒ4、−ＮＹ1Ｙ2および−ＯＲ5から選択される基１個または１個より多くで置換されている５または６員の複素芳香族環；または（iv）場合によりアルキルまたはオキソで置換されており、そして、Ｏ、Ｓ、ＳＯ2およびＮＹ5から選択されるヘテロ原子含有基を含む５または６員の複素環、ただしＹ5が水素、Ｒ4、−Ｃ(＝Ｏ)Ｒ4、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2、−Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ4または−ＳＯ2Ｒ4であるもの、を形成し；
Ｒ2およびＲ3は下記の通り、即ち、
Ｒ2およびＲ3は同じかまたは異なっていてよく、Ｈ、カルボキシ、シアノ、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシ、ニトロ、Ｒ4、−Ｃ(＝Ｏ)Ｒ4、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2、−Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ4、−ＮＹ1Ｙ2、−Ｎ(Ｒ6)Ｃ(＝Ｏ)Ｒ4、−Ｎ(Ｒ6)Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2、−Ｎ(Ｒ6)Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ4、−Ｎ(Ｒ6)ＳＯ2Ｒ4、−Ｎ(Ｒ6)ＳＯ2ＮＹ1Ｙ2、−ＯＲ4、−ＯＣＦ2Ｈ、−ＯＣＦ3、−ＯＣ(＝Ｏ)Ｒ4、−ＯＣ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2、−Ｓ(Ｏ)nＲ4、−Ｓ(Ｏ)nＮＹ1Ｙ2または−Ｓ(Ｏ)nＯＲ4であるか；または
Ｒ2はＨ、カルボキシ、シアノ、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシ、ニトロ、Ｒ4、−Ｃ(＝Ｏ)Ｒ4、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2、−Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ4、−ＮＹ1Ｙ2、−Ｎ(Ｒ6)Ｃ(＝Ｏ)Ｒ4、−Ｎ(Ｒ6)Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2、−Ｎ(Ｒ6)Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ4、−Ｎ(Ｒ6)ＳＯ2Ｒ4、−Ｎ(Ｒ6)ＳＯ2ＮＹ1Ｙ2、−ＯＲ4、−ＯＣＦ2Ｈ、−ＯＣＦ3、−ＯＣ(＝Ｏ)Ｒ4、−ＯＣ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2、−Ｓ(Ｏ)nＲ4、−Ｓ(Ｏ)nＮＹ1Ｙ2または−Ｓ(Ｏ)nＯＲ4であり、そして、Ｒ3はアルキル、ハロアルキル、ハロゲンおよびＯＲ6を示すか；または、
隣接する炭素原子上の基Ｒ2およびＲ3はＯ、ＮおよびＳから選択される同じかまたは異なっていてよい、そして、場合によりアルキルで置換されていてよいヘテロ原子１個または１個より多くを含む５〜６員の炭素系の環を形成してよく；
Ｒ4はアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、各々は場合により、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、ハロ、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ3Ｙ4、−Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ6、−Ｎ(Ｒ6)Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2、−ＮＹ1Ｙ2、−ＯＲ5または−ＮＹ3Ｙ4で置換されているアルキルから選択される置換基１個または１個より多くで置換されており；
Ｒ5はアルキル、アルケニル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルアルキルであり；
Ｒ6はアルキル、アルケニル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルアルキルであり；
ｎはゼロまたは１または２の整数であり；
Ｙ1およびＹ2は独立して水素、アルケニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキルまたは場合によりシアノ、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、−Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ6、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ3Ｙ4、−ＮＹ3Ｙ4および−ＯＲ5から選択される基１個または１個より多くで置換されたアルキルであるか、または、基−ＮＹ1Ｙ2は環状アミンを形成してもよく；
Ｙ3およびＹ4は独立して水素、アルケニル、アルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであるか；または基−ＮＹ3Ｙ4は環状アミンを形成してもよく；
ここで、
上記の基に存在する全てのアルキル、ａｌｋ、アルケニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基は場合によりハロゲン原子およびヒドロキシル、シアノ、アルキル、アルコキシ、アシルアミノ(ＮＨ−ＣＯａｌｋ)、−Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ6、−Ｃ(＝Ｏ)Ｒ6、ヒドロキシアルキル、カルボキシアルキル、Ｓ(Ｏ)n−ａｌｋ、Ｓ(Ｏ)n−ＮＨ2、Ｓ(Ｏ)n−ＮＨ(ａｌｋ)、Ｓ(Ｏ)n−Ｎ(ａｌｋ)2、ＣＦ3、ＯＣＦ3、ＮＯ2、アリールアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、アリールオキシ、アリールオキシアルキル、−Ｃ(＝Ｏ)−ＮＹ3Ｙ4およびＮＹ3Ｙ4基から選択される基１個または１個より多くで置換されており、アルキル、アリールおよびヘテロアリールを含む後者の基はそれ自体が場合によりハロゲン原子およびアルキル基、遊離、塩形態化またはエステル化されたカルボキシル基およびアシルアミノ基ＮＨ−Ｃ(Ｏ)Ｒ5から選択される基１個または１個より多くで置換されている］
の化合物、またはそのような化合物のＮ−オキシド、プロドラッグ、酸生物学的等価体、薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物、またはそのような塩もしくは溶媒和物のＮ−オキシド、プロドラッグもしくは酸生物学的等価体；
ただし、化合物は、２−（２Ｈ−ピラゾール−３−イル)−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；２−（５−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル)−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；５−メチル−６−［２−（２Ｈ−ピラゾール−３−イル)−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イル］−４,５−ジヒドロ−２Ｈ−ピリダジン−３−オン；５−メチル−６−［２−（２Ｈ−ピラゾール−３−イル)−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−４−イル］−４,５−ジヒドロ−２Ｈ−ピリダジン−３−オン；３,５−ビス（ベンゾイミダゾール−２−イル)−１Ｈ−ピラゾール；５,６−ジメチル−２−（５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル)−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；６−メチル−２−（５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル)−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；５,６−ジヒドロ−２−（５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル)−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；５−ニトロ−２−（５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル)−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；２−（５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル)−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸；２−（５−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル)−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；５,６−ジメチル−２−（５−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル)−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；５−メチル−２−（５−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル)−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；６−クロロ−２−（５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル)−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；５−クロロ−２−（５−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル)−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；５,６−ジクロロ−２−（５−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル)−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；Ｎ−［２−（５−イソキノリン−４−イル−１Ｈ−インダゾール−３−イル)−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イル］−メタンスルホンアミド；３−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル)−５−（１Ｈ−インダゾール−４−イル)−１Ｈ−インダゾール、３−［３−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル)−１Ｈ−インダゾール−５−イル］−２−メトキシフェノール；４−［３−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル)−１Ｈ−インダゾールー５−イル］イソキノリン；４−｛３−［６−（４−メチル−ピペラジン−１−イル)−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］−１Ｈ−インダゾール−５−イル｝−イソキノリン；４−［３−（４−クロロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル)−１Ｈ−インダゾール−５−イル］−イソキノリン；４−［２−（１Ｈ−インダゾール−３−イル)−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イル］−フェノール；３−［５−（４−メトキシ−フェニル)−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］−１Ｈ−インダゾール；３−［５−（４−メトキシ−フェニル)−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］−１Ｈ−インダゾール；３−［５−（３−メトキシ−フェニル)−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］−１Ｈ−インダゾール；３−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル)−５−フェニル−１Ｈ−インダゾール；２−（４−ブロモ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル)−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；２−（５−ｔ−ブチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル)−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；３−（１��−ベンゾイミダゾール−２−イル)−６−（３−メトキシ−フェニル)−１Ｈ−インダゾール；３−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル)−１Ｈ−インダゾール−６−カルボン酸；５−｛［３−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル)−１Ｈ−インダゾール−６−カルボニル］−アミノ｝−２−ヒドロキシ−安息香酸メチルエステル；５−｛［３−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル)−１Ｈ−インダゾール−６−カルボニル］−アミノ｝−フラン−２−カルボン酸メチルエステル；３−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル)−１Ｈ−インダゾール−６−カルボン酸（３−ヒドロキシ−４−メトキシ−フェニル)−アミド；３−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル)−１Ｈ−インダゾール−６−カルボン酸（５−ヒドロキシ−１Ｈ−ピラゾール−３−イル)アミド；３−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル)−１Ｈ−インダゾール−６−カルボン酸（１Ｈ−ピラゾール−３−イル)アミド；［３−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル)−１Ｈ−インダゾール−６−イル］−［４−（２−ヒドロキシ−エチル)−ピペリジン−１−イル］−メタノン；３−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル)−１Ｈ−インダゾール−６−カルボン酸（９Ｈ−プリン−６−イル)アミド；３−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル)−１Ｈ−インダゾール−６−カルボン酸ジメチルアミド；［３−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル)−１Ｈ−インダゾール−６−イル］−モルホリン−４−イル−メタノン；３−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル)−１Ｈ−インダゾール−６−カルボン酸ピラジン−２−イルアミド；３−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル)−１Ｈ−インダゾール−６−カルボン酸シクロヘキシルアミド；３−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル)−１Ｈ−インダゾール−６−カルボン酸（１Ｈ−インダゾール−５−イル)−アミド；［３−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル)−１Ｈ−インダゾール−６−イル］−ピロリジン−１−イル−メタノン；３−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル)−１Ｈ−インダゾール−６−カルボン酸（１Ｈ−インダゾール−５−イル)−アミド；３−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル)−１Ｈ−インダゾール−６−イル］−［４−（フラン−２−カルボニル)−ピペラジン−１−イル］−メタノン；［３−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル)−１Ｈ−インダゾール−６−イル］−（４−メチル−ピペラジン−１−イル)−メタノン；１−｛４−［３−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル)−１Ｈ−インダゾール−６−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−エタノン；３−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル)−１Ｈ−インダゾール−６−カルボン酸（６−メトキシ−ピリジン−３−イル)−アミド；３−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル)−１Ｈ−インダゾール−６−カルボン酸（３−ヒドロキシ−フェニル)−アミド；３−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル)−１Ｈ−インダゾール−６−カルボン酸ピリジン−４−イルアミド；３−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル)−１Ｈ−インダゾール−６−カルボン酸（２−モルホリン−４−イル−エチル)−アミド；３−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル)−１Ｈ−インダゾール−６−カルボ���酸（２−ヒドロキシ−エチル)−メチル−アミド；３−｛［３−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル)−１Ｈ−インダゾール−６−カルボニル］−アミノ｝−酪酸エチルエステル；３−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル)−１Ｈ−インダゾール−６−カルボン酸（３−ヒドロキシ−プロピル)−アミド；３−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル)−１Ｈ−インダゾール−６−カルボン酸フェニルアミド；３−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル)−１Ｈ−インダゾール−６−カルボン酸ピリジン−３−イルアミド；３−（６−メトキシ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル)−１Ｈ−インダゾール−６−カルボン酸（４−ヒドロキシ−フェニル)−アミド；３−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル)−６−ピリジン−４−イル−１Ｈ−インダゾール；３−（５−クロロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル)−１Ｈ−インダゾール−６−カルボン酸（４−ヒドロキシ−フェニル)−アミド；３−（５,６−ジメトキシ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル)−１Ｈ−インダゾール−６−カルボン酸（４−ヒドロキシ−フェニル)−アミド；３−（５−フルオロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル)−１Ｈ−インダゾール−６−カルボン酸（４−ヒドロキシ−フェニル)−アミド；３−（６−トリフルオロメチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル)−１Ｈ−インダゾール−６−カルボン酸（４−ヒドロキシ−フェニル)−アミド；６−（ｔ−ブチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル)−１Ｈ−インダゾール−６−カルボン酸（４−ヒドロキシ−フェニル)アミド；３−（６,７−ジメチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル)−１Ｈ−インダゾール−６−カルボン酸（４−ヒドロキシ−フェニル)−アミド；３−（５,６−ジクロロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル)−１Ｈ−インダゾール−６−カルボン酸（４−ヒドロキシ−フェニル)−アミド；３−（５,６−ジフルオロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル)−１Ｈ−インダゾール−６−カルボン酸（４−ヒドロキシ−フェニル)−アミド；３−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル)−１Ｈ−インダゾール−６−カルボン酸（３−フルオロ−４−ヒドロキシ−フェニル)−アミド；３−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル)−１Ｈ−インダゾール−６−カルボン酸アミド；３−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル)−１Ｈ−インダゾール−６−カルボン酸（４−ヒドロキシ−２,３−ジメチル−フェニル)−アミド；３−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル)−１Ｈ−インダゾール−６−カルボン酸（４−ヒドロキシ−２−メチル−フェニル)−アミド；３−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル)−１Ｈ−インダゾール−６−カルボン酸（４−ヒドロキシ−フェニル)−アミド；３−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル)−１Ｈ−インダゾール−６−カルボン酸シクロプロピルアミド；２−［６−（４−ヒドロキシ−２−メトキシ−フェニル)−１Ｈ−インダゾール−３−イル］−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−スルホン酸アミド；４−［３−（６−ジメチルアミノ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル)−１Ｈ−インダゾール−６−イル］−３−メトキシ−フェノール；２−［６−（４−ヒドロキシ−２−メトキシ−フェニル)−１Ｈ−インダゾール−３−イル］−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸メチルアミド；３−メトキシ−４−｛３−［６−（４−メチル−ピペラジン−１−イル)−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］−１Ｈ−インダゾール−６−イル｝−フェノール；２−［６−（４−ヒドロキシ−２−メトキシ−フェニル)−１Ｈ−インダゾール−３−イル］−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸（２−モルホリン−４−イル−エチル)−アミド；４−［３−（１Ｈ−イミダゾ［４,５−ｃ］ピリジン−２−イル)−１Ｈ−インダゾール−６−イル］−３−メトキシ−フェノール；３−［３−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル)−１Ｈ−インダゾール−６−イル］−２−メトキシ−フェノール；３−［３−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル)−１Ｈ−インダゾール−６−イル］−フェノール；４−［３−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル)−１Ｈ−インダゾール−６−イル］−３,５−ジメチル−フェノール；４−［３−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル)−１Ｈ−インダゾール−６−イル］−３−フェノキシ−フェノール；４−［３−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル)−１Ｈ−インダゾール−６−イル］−ベンゼン−１,３−ジオール；４−［３−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル)−１Ｈ−インダゾール−６−イル］−３−メトキシ−フェノール；４−［３−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル)−１Ｈ−インダゾール−６−イル］−２−メトキシ−フェノール；Ｎ−｛３−［３−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル)−１Ｈ−インダゾール−６−カルボニル］−フェニル｝−ベンズアミド；６−［２−（１,５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル)−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イル］−５−メチル−４,５−ジヒドロ−２Ｈ−ピリダジン−３−オン；５−メチル−６−［２−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル)−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イル］−４,５−ジヒドロ−２Ｈ−ピリダジン−３−オン；８−（１,５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル)−７Ｈ−プリン；２−（１,５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル)−１Ｈ−イミダゾ［４,５−ｂ］ピリジンまたは２−（５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル)−１Ｈ−イミダゾ［４,５−ｂ］ピリジン以外のものである。
【請求項５】
Ｒ1が場合により置換されたヘテロアリールである請求項３記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ1が場合により置換されたジヒドロフロピラゾリル、イミダゾリル、インダゾリル、インドリル、イソキサゾリル、オキソジヒドロピリダジニル、オキソジヒドロピリジノピラゾリル、オキソジヒドロピリジニル、オキソテトラヒドロピロロピラゾリル、ピラゾリル、チアゾリル、チエノピラゾリル、テトラヒドロシクロペンタピラゾリル、テトラヒドロインダゾリル、テトラヒドロピラノピラゾリル、テトラヒドロピリジノピラゾリル、テトラヒドロピロロピラゾリルまたはトリアゾリルである請求項５記載の化合物。
【請求項７】
ヘテロアリールが場合によりカルボキシ、シアノ、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシ、ニトロ、Ｒ4、−Ｃ(＝Ｏ)Ｒ4、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2、−Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ4、−Ｎ(Ｒ6)Ｃ(＝Ｏ)Ｒ4、−Ｎ(Ｒ6)Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2、−Ｎ(Ｒ6)Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ4、−Ｎ(Ｒ6)ＳＯ2Ｒ4、−Ｎ(Ｒ6)ＳＯ2ＮＹ1Ｙ2、−ＮＹ1Ｙ2、−ＯＲ4、−ＯＣＦ2Ｈ、−ＯＣＦ3、−ＯＣ(＝Ｏ)Ｒ4、−ＯＣ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2、−Ｓ(Ｏ)nＲ4および−Ｓ(Ｏ)2ＮＹ1Ｙ2から選択される基１個または１個より多くで置換されている請求項５記載の化合物。
【請求項８】
ジヒドロフロピラゾリル、イミダゾリル、インダゾリル、インドリル、イソキサゾリル、オキソジヒドロピリダジニル、オキソジヒドロピリジノピラゾリル、オキソジヒドロピリジニル、オキソテトラヒドロピロロピラゾリル、ピラゾリル、チアゾリル、チエノピラゾリル、テトラヒドロシクロペンタピラゾリル、テトラヒドロインダゾリル、テトラヒドロピラノピラゾリル、テトラヒドロピリジノピラゾリル、テトラヒドロピロロピラゾリルまたはトリアゾリルが場合によりカルボキシ、シアノ、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシ、ニトロ、Ｒ4、−Ｃ(＝Ｏ)Ｒ4、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2、−Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ4、−Ｎ(Ｒ6)Ｃ(
＝Ｏ)Ｒ4、−Ｎ(Ｒ6)Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2、−Ｎ(Ｒ6)Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ4、−Ｎ(Ｒ6)ＳＯ2Ｒ4、−Ｎ(Ｒ6)ＳＯ2ＮＹ1Ｙ2、−ＮＹ1Ｙ2、−ＯＲ4、−ＯＣＦ2Ｈ、−ＯＣＦ3、−ＯＣ(＝Ｏ)Ｒ4、−ＯＣ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2、−Ｓ(Ｏ)nＲ4および−Ｓ(Ｏ)2ＮＹ1Ｙ2から選択される基１個または１個より多くで置換されている請求項６記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ1が下記：
【化５】
2005509633.tif 000005
［式中、Ｒ7は水素またはアルキルであり、Ｒ8およびＲ9は独立して水素、カルボキシ、シアノ、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシ、ニトロ、Ｒ4、−Ｃ(＝Ｏ)Ｒ4、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2、−Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ4、−Ｎ(Ｒ6)Ｃ(＝Ｏ)Ｒ4、−Ｎ(Ｒ6)Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2、−Ｎ(Ｒ6)Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ4、−Ｎ(Ｒ6)ＳＯ2Ｒ4、−Ｎ(Ｒ6)ＳＯ2ＮＹ1Ｙ2、−ＮＹ1Ｙ2、−ＯＲ4、−ＯＣ(＝Ｏ)Ｒ4、−ＯＣ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2、−Ｓ(Ｏ)nＲ4および−Ｓ(Ｏ)2ＮＹ1Ｙ2から選択されるか；または、Ｒ8およびＲ9はそれらが連結している炭素原子と一緒になって（ｉ）場合により炭素環置換基１個または１個より多くで置換されている５〜８員の炭素環；（ii）場合によりアリール基置換基１個または１個より多くで置換されたフェニル環；（iii）環員の１個または１個より多くが窒素、酸素またはイオウであり、そして、場合により、ハロアルキル、ヒドロキシ、ハロ、シアノ、ニトロ、Ｒ4、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2、−Ｎ(Ｒ6)Ｃ(＝Ｏ)Ｒ4、−Ｎ(Ｒ6)Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2、−Ｎ(Ｒ6)ＳＯ2Ｒ4、−ＮＹ1Ｙ2および−ＯＲ5から選択される基１個または１個より多くで置換されている５または６員の複素芳香族環；または（iv）場合によりアルキルまたはオキソで置換されており、そして、Ｏ、Ｓ、ＳＯ2およびＮＹ5から選択されるヘテロ原子含有基を含む５または６員の複素環、ただしＹ5が水素、Ｒ4、−Ｃ(＝Ｏ)Ｒ4、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2、−Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ4または−ＳＯ2Ｒ4であるもの、を形成する］
である請求項３記載の化合物。
【請求項１０】
ＷがＣＨを示し；ＸがＣＲ2を示し；ＹがＣＨまたはＣＲ3を示し；そして、ＺがＣＨまたはＣＲ3を示す請求項３〜９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１１】
ＷがＣＨを示し；ＸがＮである場合は；ＹがＣＨまたはＣＲ3を示し；そして、ＺがＣＨまたはＣＲ3を示す請求項３〜９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１２】
ＷがＮを示し；ＸがＣＨまたはＣＲ2を示し；ＹがＣＨまたはＣＲ3を示し；そして、ＺがＣＨまたはＣＲ3を示す請求項３〜９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１３】
ＷがＮを示し；ＸがＣＨまたはＣＲ2を示し；ＹがＣＨまたはＣＲ3を示し；そして、ＺがＮを示す請求項３〜９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１４】
式（Ｉｘａ）：
【化６】
2005509633.tif 000006
［式中、
Ｒ7は水素またはアルキルであり；
Ｒ8およびＲ9は独立して水素、カルボキシ、シアノ、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシ、ニトロ、Ｒ4、−Ｃ(＝Ｏ)Ｒ4、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2、−Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ4、−Ｎ(Ｒ6)Ｃ(＝Ｏ)Ｒ4、−Ｎ(Ｒ6)Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2、−Ｎ(Ｒ6)Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ4、−Ｎ(Ｒ6)ＳＯ2Ｒ4、−ＮＹ1Ｙ2、−ＯＲ4、−ＯＣ(＝Ｏ)Ｒ4、−ＯＣ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2、−Ｓ(Ｏ)nＲ4および−Ｓ(Ｏ)2ＮＹ1Ｙ2から選択される］
の請求項３記載の化合物、またはそのような化合物のＮ−オキシド、プロドラッグ、酸生物学的等価体、薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物、またはそのような塩もしくは溶媒和物のＮ−オキシド、プロドラッグもしくは酸生物学的等価体。
【請求項１５】
ＷがＣＨを示し；ＸがＣＨを示し；ＹがＣＨを示し；そして、ＺがＣＨまたはＣＨ3を示す請求項１４記載の化合物。
【請求項１６】
ＷがＣＨを示し；ＸがＣＨを示し；ＺがＣＨを示し；そしてＹがＣ−Ｃ1-4アルキル；Ｃ−アリール；Ｃ−ＣＮ；Ｃ−ＮＯ2；Ｃ−ハロ；Ｃ−ハロアルキル；Ｃ−ヘテロアリール；Ｃ−ＯＲ4；Ｃ−Ｃ(＝Ｏ)Ｒ4；Ｃ−Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2；Ｃ−Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ4；Ｃ−ＮＨＣ(＝Ｏ)Ｒ4；Ｃ−ＣＨ(ＯＨ)アリール；Ｃ−Ｓ(Ｏ)2ＮＹ1Ｙ2；またはＣ−Ｓ(Ｏ)nＲ4を示す請求項１４に記載化合物。
【請求項１７】
Ｙが
【化７】
2005509633.tif 000007
【化８】
2005509633.tif 000008
を示す請求項１６記載の化合物。
【請求項１８】
ＷがＣＨを示し；ＸがＣ−ＣＨ3、Ｃ−ＣＨ2ＣＨ3、Ｃ−ＣＨ(ＣＨ3)2、Ｃ−ＯＣＨ3、Ｃ−ＯＣＨ2ＣＨ3、Ｃ−ＢｒまたはＣ−Ｃｌを示し；Ｙが
【化９】
2005509633.tif 000009
を示し；そしてＺがＣＨを示す請求項１４記載の化合物。
【請求項１９】
ＷがＣＨを示し；ＸがＣＨを示し；ＹがＣ−ＣＨ3を示し；そして、ＺがＣ−ＣＨ3を示す請求項１４記載の化合物。
【請求項２０】
ＷがＣＨを示し；ＸがＣＲ2を示し；そしてＹがＣＲ3を示し、ここでＲ2およびＲ3は基−ＣＨ2−Ｏ−ＣＨ2を形成し；そして、ＺがＣＨを示す請求項１４記載の化合物。
【請求項２１】
ＷがＣＨを示し；ＸがＣＲ2を示し；ＹがＣＲ3を示し、ここでＲ2およびＲ3は基−ＣＨ2−ＣＨ2−ＣＨ2−を形成し；そして、ＺがＣＨを示す請求項１４記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ7が水素を示す請求項１４記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ8が水素、Ｃ1-4アルキル、−ＳＲ4、−ＮＹ1Ｙ2または−ＯＲ5を示す請求項１４記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ8が水素、
【化１０】
2005509633.tif 000010
を示す請求項１４記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ9が水素、Ｃ1-7アルキル、アリール、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2、−Ｎ(Ｒ6)Ｃ(＝Ｏ)Ｒ4、ただしＲ4が場合によりアリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキルで置換されたアルキルであるか、またはＲ4がＮＹ1Ｙ2または−ＯＲ5であるか、または、Ｒ4がアリールであるか、またはＲ4がシクロアルキルであるか、または、Ｒ4がヘテロアリールであるか、またはＲ4がヘテロシクロアルキルであるか；または、Ｒ9が−Ｎ(Ｒ6)Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2、−ＮＹ1Ｙ2または−Ｎ(Ｒ6)Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2で置換されたアルキルである請求項１４記載の化合物。
【請求項２６】
Ｒ9が水素、−ＣＨ3、−ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ3、−ＣＨ(ＣＨ3)2、−ＣＨ2−ＣＨ2−ＣＨ(ＣＨ3)2、フェニル、
【化１１】
2005509633.tif 000011
【化１２】
2005509633.tif 000012
である請求項１４記載の化合物。
【請求項２７】
ＷがＣＨを示し；
ＸがＣＨを示し；
ＹがＣＨを示し；
ＺがＣＨまたはＣ−ＣＨ3を示し；
Ｒ7が水素を示し；
Ｒ8が水素、Ｃ1-4アルキル、−ＳＲ4、−ＮＹ1Ｙ2を示し；そして、
Ｒ9が水素、Ｃ1-7アルキル、アリール、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2、−Ｎ(Ｒ6)Ｃ(＝Ｏ)Ｒ4、特に−ＮＨＣ(＝Ｏ)Ｒ4、−Ｎ(Ｒ6)Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2、−ＮＹ1Ｙ2または−Ｎ(Ｒ6)Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2で置換されたアルキルを示す、
請求項１４記載の化合物。
【請求項２８】
ＷがＣＨを示し；ＸがＣＨを示し；ＹがＣＨを示し；ＺがＣＨまたはＣ−ＣＨ3を示し
；Ｒ7が水素を示し；Ｒ8が水素、
【化１３】
2005509633.tif 000013
【化１４】
2005509633.tif 000014
を示す請求項１４記載の化合物。
【請求項２９】
ＷがＣＨを示し；
ＸがＣＨを示し；
ＺがＣＨを示し；
ＹがＣ−Ｃ1-4アルキル、Ｃ−アリール、Ｃ−ＣＮ、Ｃ−ＮＯ2、Ｃ−ハロ、Ｃ−ハロアルキル、Ｃ−ヘテロアリール、Ｃ−ＯＲ4、Ｃ−Ｃ(＝Ｏ)Ｒ4、Ｃ−Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2、Ｃ−Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ4またはＣ−ＣＨ(ＯＨ)アリールを示し；
Ｒ8が水素、Ｃ1-4アルキル、−ＳＲ4、−ＮＹ1Ｙ2または−ＯＲ5を示し；そして、
Ｒ9が水素、Ｃ1-7アルキル、アリール、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2、−Ｎ(Ｒ6)Ｃ(＝Ｏ)Ｒ4、−Ｎ(Ｒ6)Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2、−ＮＹ1Ｙ2または−Ｎ(Ｒ6)Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2で置換されたアルキルを示す、
請求項１４記載の化合物。
【請求項３０】
ＷがＣＨを示し；ＸがＣＨを示し；ＺがＣＨを示し；Ｙが
【化１５】
2005509633.tif 000015
【化１６】
2005509633.tif 000016
【化１７】
2005509633.tif 000017
を示す請求項１４記載の化合物。
【請求項３１】
ＷがＣＨを示し；
ＸがＣ−ＣＨ3、Ｃ−ＣＨ2ＣＨ3、Ｃ−ＣＨ(ＣＨ3)2、Ｃ−ＯＣＨ3、Ｃ−ＯＣＨ2ＣＨ3、Ｃ−ＢｒまたはＣ−Ｃｌを示し；
Ｙが
【化１８】
2005509633.tif 000018
を示し；
ＺがＣＨを示し；
Ｒ7が水素を示し；
Ｒ8が水素、Ｃ1-4アルキル、−ＳＲ4、−ＮＹ1Ｙ2または−ＯＲ5を示し；そして、
Ｒ9が水素、Ｃ1-7アルキル、アリール、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2、−Ｎ(Ｒ6)Ｃ(＝Ｏ)Ｒ4、−Ｎ(Ｒ6)Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2、−ＮＹ1Ｙ2または−Ｎ(Ｒ6)Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2で置換されたアルキルを示す、
請求項１４記載の化合物。
【請求項３２】
ＷがＣＨを示し；ＸがＣ−ＣＨ3、Ｃ−ＣＨ2ＣＨ3、Ｃ−ＣＨ(ＣＨ3)2、Ｃ−ＯＣＨ3、Ｃ−ＯＣＨ2ＣＨ3、Ｃ−ＢｒまたはＣ−Ｃｌを示し；Ｙが
【化１９】
2005509633.tif 000019
【化２０】
2005509633.tif 000020
【化２１】
2005509633.tif 000021
を示す請求項１４記載の化合物。
【請求項３３】
ＷがＣＨを示し；
ＸがＣＨを示し；
ＹがＣ−ＣＨ3を示し；
ＺがＣ−ＣＨ3を示し；
Ｒ7が水素を示し；
Ｒ8が水素、Ｃ1-4アルキル、−ＳＲ4、−ＮＹ1Ｙ2または−ＯＲ5を示し；そして、
Ｒ9が水素、Ｃ1-7アルキル、アリール、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2；−Ｎ(Ｒ6)Ｃ(＝Ｏ)Ｒ4、−Ｎ(Ｒ6)Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2、−ＮＹ1Ｙ2または−Ｎ(Ｒ6)Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2で置換されたアルキルを示す、
請求項１４記載の化合物。
【請求項３４】
ＷがＣＨを示し；ＸがＣＨを示し；ＹがＣ−ＣＨ3を示し；ＺがＣ−ＣＨ3を示し；Ｒ7が水素を示し；Ｒ8が水素、
【化２２】
2005509633.tif 000022
【化２３】
2005509633.tif 000023
【化２４】
2005509633.tif 000024
を示す請求項１４記載の化合物。
【請求項３５】
ＷがＣＨを示し；
ＸがＣＲ2を示し、そしてＹがＣＲ3を示し、ここでＲ2およびＲ3は基−ＣＨ2−Ｏ−ＣＨ2−を形成し；
ＺがＣＨを示し；
Ｒ7が水素を示し；
Ｒ8が水素、Ｃ1-4アルキル、−ＳＲ4、−ＮＹ1Ｙ2または−ＯＲ5を示し；そして、
Ｒ9が水素、Ｃ1-7アルキル、アリール、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2；−Ｎ(Ｒ6)Ｃ(＝Ｏ)Ｒ4、−Ｎ(Ｒ6)Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2、−ＮＹ1Ｙ2または−Ｎ(Ｒ6)Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2で置換されたアルキルを示す、
請求項１４記載の化合物。
【請求項３６】
ＷがＣＨを示し；ＸがＣＲ2を示し、そしてＹがＣＲ3を示し、ここでＲ2およびＲ3は基−ＣＨ2−Ｏ−ＣＨ2−を形成し；ＺがＣＨを示し；Ｒ7が水素を示し；Ｒ8が水素、
【化２５】
2005509633.tif 000025
【化２６】
2005509633.tif 000026
【化２７】
2005509633.tif 000027
を示す請求項１４記載の化合物。
【請求項３７】
ＷがＣＨを示し；
ＸがＣＲ2を示し、そしてＹがＣＲ3を示し、ここでＲ2およびＲ3は基−ＣＨ2−ＣＨ2−ＣＨ2−を形成し；
ＺがＣＨを示し；
Ｒ7が水素を示し；
Ｒ8が水素、Ｃ1-4アルキル、−ＳＲ4、−ＮＹ1Ｙ2または−ＯＲ5を示し；そして、
Ｒ9が水素、Ｃ1-7アルキル、アリール、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2；−Ｎ(Ｒ6)Ｃ(＝Ｏ)Ｒ4、−Ｎ(Ｒ6)Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2、−ＮＹ1Ｙ2または−Ｎ(Ｒ6)Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2で置換されたアルキルを示す、
請求項１４記載の化合物。
【請求項３８】
ＷがＣＨを示し；ＸがＣＲ2を示し、そしてＹがＣＲ3を示し、ここでＲ2およびＲ3は基−ＣＨ2−ＣＨ2−ＣＨ2−を形成し；ＺがＣＨを示し；Ｒ7が水素を示し；Ｒ8が水素、
【化２８】
2005509633.tif 000028
【化２９】
2005509633.tif 000029
【化３０】
2005509633.tif 000030
を示す請求項１４記載の化合物。
【請求項３９】
Ｒ8が水素または−ＣＨ3を示し；そして、
Ｒ9が
【化３１】
2005509633.tif 000031
【化３２】
2005509633.tif 000032
を示す請求項１４記載の化合物。
【請求項４０】
Ｒ9が水素を示し、そしてＲ8が
【化３３】
2005509633.tif 000033
を示す請求項１４記載の化合物。
【請求項４１】
ＷがＣＨであり；
ＸがＣＨであり；
Ｙが
【化３４】
2005509633.tif 000034
であり；そして、
ＺがＣＨである請求項１４記載の化合物。
【請求項４２】
ＷがＣＨであり；ＸがＣ−ＣＨ3またはＣ−ＣＨ2ＣＨ3であり；Ｙが
【化３５】
2005509633.tif 000035
であり；そしてＺがＣＨである請求項１４記載の化合物。
【請求項４３】
ＷがＣＨであり；ＸがＣ−ＯＣＨ3であり；ＹがＣＨ、Ｃ−ＣＨ3、Ｃ−ＣＨ2ＣＨ3、Ｃ−ＣｌまたはＣ−ＯＣＨ3であり；そしてＺがＣＨである請求項１４記載の化合物。
【請求項４４】
ＷがＣＨであり；ＸがＣ−ＯＣＨ2ＣＨ3であり；ＹがＣ−Ｆであり；そしてＺがＣＨである請求項１４記載の化合物。
【請求項４５】
ＷがＣＨを示し；ＸがＣＲ2を示し、そしてＹがＣＲ3を示し、ここでＲ2およびＲ3は基−ＣＨ2−ＣＨ2−ＣＨ2−を形成し；そしてＺがＣＨを示す請求項１４記載の化合物。
【請求項４６】
ＷがＣＨを示し；ＸがＣＲ2を示し、そしてＹがＣＲ3を示し、ここでＲ2およびＲ3は基−ＣＨ2−Ｏ−ＣＨ2−を形成し；そしてＺがＣＨを示す請求項１４記載の化合物。
【請求項４７】
Ｒ8が水素または−ＣＨ3であり；そしてＲ9が
【化３６】
2005509633.tif 000036
である請求項１４記載の化合物。
【請求項４８】
ＷがＣＨであり；ＸがＣＨであり；Ｙが
【化３７】
2005509633.tif 000037
であり；そしてＺがＣＨである請求項１４記載の化合物。
【請求項４９】
ＷがＣＨであり；ＸがＣ−ＣＨ3またはＣ−ＣＨ2ＣＨ3であり；ＹがＣ−ＣＨ3またはＣ−ＣＨ2ＣＨ3、Ｃ−ＣｌまたはＣ−Ｆであり；そしてＺがＣＨである請求項１４記載の化合物。
【請求項５０】
ＷがＣＨであり；ＸがＣ−ＯＣＨ3であり；ＹがＣ−ＣＨ3、Ｃ−ＣＨ2ＣＨ3、Ｃ−Ｃｌ、Ｃ−ＦまたはＣ−ＯＣＨ3であり；そしてＺがＣＨである請求項１４記載の化合物。
【請求項５１】
ＷがＣＨであり；ＸがＣ−ＯＣＨ2ＣＨ3であり；ＹがＣ−ＣｌまたはＣ−Ｆであり；そしてＺがＣＨである請求項１４記載の化合物。
【請求項５２】
ＷがＣＨを示し；ＸがＣＲ2を示し、そしてＹがＣＲ3を示し、ここでＲ2およびＲ3は基−ＣＨ2−ＣＨ2−ＣＨ2−を形成し；そしてＺがＣＨを示す請求項１４記載の化合物。
【請求項５３】
ＷがＣＨを示し；ＸがＣＲ2を示し、そしてＹがＣＲ3を示し、ここでＲ2およびＲ3は基−ＣＨ2−Ｏ−ＣＨ2−を形成し；そしてＺがＣＨを示す請求項１４記載の化合物。
【請求項５４】
式（Ｉｘｂ)：
【化３８】
2005509633.tif 000038
［式中、
Ｒ7は水素またはアルキルであり；
Ｒ10はカルボキシ、シアノ、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシ、ニトロ、Ｒ4、−Ｃ(＝Ｏ)Ｒ4、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2、−Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ4、−Ｎ(Ｒ6)Ｃ(＝Ｏ)Ｒ4、−Ｎ(Ｒ6)Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2、−Ｎ(Ｒ6)Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ4、−Ｎ(Ｒ6)ＳＯ2Ｒ4、−Ｎ(Ｒ6)ＳＯ2ＮＹ1Ｙ2、−ＮＹ1Ｙ2、−ＯＲ4、−ＯＣＦ2Ｈ、−ＯＣＦ3、−ＯＣ(＝Ｏ)Ｒ4、−ＯＣ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2、−Ｓ(Ｏ)nＲ4または−Ｓ(Ｏ)2ＮＹ1Ｙ2であり；
そしてｐはゼロまたは整数１である］
の請求項３記載の化合物、または、そのような化合物のＮ−オキシド、プロドラッグ、酸生物学的等価体、薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物、またはそのような塩もしくは溶媒和物のＮ−オキシド、プロドラッグもしくは酸生物学的等価体。
【請求項５５】
ＷがＣＨを示し；ＸがＣＨを示し；ＹがＣＨを示し；そしてＺがＣＨまたはＣ−ＣＨ3を示す請求項５４記載の化合物。
【請求項５６】
ＷがＣＨを示し；ＸがＣＨを示し；ＺがＣＨを示し；そしてＹがＣ−Ｃ1-4アルキル、Ｃ−アリール、Ｃ−ＣＮ、Ｃ−ＮＯ2、Ｃ−ハロ、Ｃ−ハロアルキル、Ｃ−ヘテロアリール、Ｃ−ＯＲ4、Ｃ−Ｃ(＝Ｏ)Ｒ4、Ｃ−Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2、Ｃ−Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ4、Ｃ−ＮＨＣ(＝Ｏ)Ｒ4、Ｃ−ＣＨ(ＯＨ)アリール、Ｃ−Ｓ(Ｏ)2ＮＹ1Ｙ2またはＣ−Ｓ(Ｏ)nＲ4を示す請求項５４記載の化合物。
【請求項５７】
ＷがＣＨを示し；ＸがＣＨを示し；ＺがＣＨを示し；そしてＹが
【化３９】
2005509633.tif 000039
【化４０】
2005509633.tif 000040
を示す請求項５４記載の化合物。
【請求項５８】
ＷがＣＨを示し；ＸがＣ−ＣＨ3、Ｃ−ＣＨ2ＣＨ3、Ｃ−ＣＨ(ＣＨ3)2、Ｃ−ＯＣＨ3、Ｃ−ＯＣＨ2ＣＨ3、Ｃ−ＢｒまたはＣ−Ｃｌを示し；Ｙが
【化４１】
2005509633.tif 000041
を示し；そしてＺがＣＨを示す請求項５４記載の化合物。
【請求項５９】
ＷがＣＨを示し；ＸがＣＨを示し；ＹがＣ−ＣＨ3を示し；そしてＺがＣ−ＣＨ3を示す請求項５４記載の化合物。
【請求項６０】
ＷがＣＨを示し；ＸがＣＲ2を示し、そしてＹがＣＲ3を示し、ここでＲ2およびＲ3は基−ＣＨ2−Ｏ−ＣＨ2−を形成し；そしてＺがＣＨを示す請求項５４記載の化合物。
【請求項６１】
ＷがＣＨを示し；ＸがＣＲ2を示し、そしてＹがＣＲ3を示し、ここでＲ2およびＲ3は基−ＣＨ2−ＣＨ2−ＣＨ2−を形成し；そしてＺがＣＨを示す請求項５４記載の化合物。
【請求項６２】
Ｒ7が水素を示す請求項５４記載の化合物。
【請求項６３】
ｐがゼロまたは１である請求項５４記載の化合物。
【請求項６４】
Ｒ10がシアノ、ハロ、Ｃ1-4アルキル、−ＯＲ4または−Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2を示す請求項５４記載の化合物。
【請求項６５】
Ｒ10がシアノ、クロロ、フルオロ、メチル、−ＯＣＨ3、−ＯＣＨ2ＣＨ3、−Ｃ(＝Ｏ)−ＮＨ2、−Ｃ(＝Ｏ)−ＮＨＣＨ(ＣＨ3)2または−Ｃ(＝Ｏ)−Ｎ(ＣＨ3)2を示す請求項５４記載の化合物。
【請求項６６】
ＷがＣＨを示し；ＸがＣＨを示し；ＹがＣＨを示し；ＺがＣＨまたはＣ−ＣＨ3を示し；Ｒ7が水素を示し；そしてＲ10がシアノ、ハロ、Ｃ1-4アルキル、−ＯＲ4または−Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2を示す請求項５４記載の化合物。
【請求項６７】
ＷがＣＨを示し；ＸがＣＨを示し；ＹがＣＨを示し；ＺがＣＨまたはＣ−ＣＨ3を示し；Ｒ7が水素を示し；そしてＲ10がシアノ、クロロ、フルオロ、メチル、−ＯＣＨ3または−ＯＣＨ2ＣＨ3、−Ｃ(＝Ｏ)−ＮＨ2、−Ｃ(＝Ｏ)−ＮＨＣＨ(ＣＨ3)2または−Ｃ(＝Ｏ)−Ｎ(ＣＨ3)2を示す請求項５４記載の化合物。
【請求項６８】
ＷがＣＨを示し；ＸがＣＨを示し；ＺがＣＨを示し；ＹがＣ−Ｃ1-4アルキル、Ｃ−アリール、Ｃ−ＣＮ、Ｃ−ＮＯ2、Ｃ−ハロ、Ｃ−ハロアルキル、Ｃ−ＯＲ4、Ｃ−Ｃ(＝Ｏ)Ｒ4、Ｃ−Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2、−Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ4、Ｃ−ＮＨＣ(＝Ｏ)Ｒ4、Ｃ−Ｓ(Ｏ)2ＮＹ1Ｙ2またはＣ−Ｓ(Ｏ)nＲ4を示し；Ｒ7が水素を示し；ｐがゼロまたは１であり；そしてＲ10がシアノ、ハロ、Ｃ1-4アルキル、−ＯＲ4、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2を示す請求項５４記載の化合物。
【請求項６９】
ＷがＣＨを示し；ＸがＣＨを示し；ＺがＣＨを示し；Ｙが
【化４２】
2005509633.tif 000042
【化４３】
2005509633.tif 000043
を示し；Ｒ7が水素を示し；ｐがゼロまたは１であり；そしてＲ10がシアノ、クロロ、フルオロ、メチル、−ＯＣＨ3、−ＯＣＨ2ＣＨ3、−Ｃ(＝Ｏ)−ＮＨ2、−Ｃ(＝Ｏ)−ＮＨＣＨ(ＣＨ3)2または−Ｃ(＝Ｏ)−Ｎ(ＣＨ3)2を示す請求項５４記載の化合物。
【請求項７０】
ＷがＣＨを示し；ＸがＣ−ＣＨ3、Ｃ−ＣＨ2ＣＨ3、Ｃ−ＣＨ(ＣＨ3)2、Ｃ−ＯＣＨ3、Ｃ−ＯＣＨ2ＣＨ3、Ｃ−ＢｒまたはＣ−Ｃｌを示し；Ｙが
【化４４】
2005509633.tif 000044
を示し；ＺがＣＨを示し；Ｒ7が水素を示し；ｐがゼロまたは１であり；そしてＲ10がシ
アノ、ハロ、Ｃ1-4アルキル、ＯＲ4または−Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2を示す請求項５４記載の化合物。
【請求項７１】
ＷがＣＨを示し；ＸがＣ−ＣＨ3、Ｃ−ＣＨ2ＣＨ3、Ｃ−ＣＨ(ＣＨ3)2、Ｃ−ＯＣＨ3、Ｃ−ＯＣＨ2ＣＨ3、Ｃ−ＢｒまたはＣ−Ｃｌを示し；Ｙが
【化４５】
2005509633.tif 000045
を示し；ＺがＣＨを示し；Ｒ7が水素を示し；ｐがゼロまたは１であり；そしてＲ10がシアノ、ハロ、クロロ、フルオロ、メチル、−ＯＣＨ3、−ＯＣＨ2ＣＨ3、−Ｃ(＝Ｏ)−ＮＨ2、−Ｃ(＝Ｏ)−ＮＨＣＨ(ＣＨ3)2または−Ｃ(＝Ｏ)−Ｎ(ＣＨ3)2を示す請求項５４記載の化合物。
【請求項７２】
ＷがＣＨを示し；ＸがＣＨを示し；ＹがＣ−ＣＨ3を示し；ＺがＣ−ＣＨ3を示し；Ｒ7が水素を示し；ｐがゼロまたは１であり；そしてＲ10がシアノ、ハロ、Ｃ1-4アルキル、−ＯＲ4または−Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2を示す請求項５４記載の化合物。
【請求項７３】
ＷがＣＨを示し；ＸがＣＨを示し；ＹがＣ−ＣＨ3を示し；ＺがＣ−ＣＨ3を示し；Ｒ7が水素を示し；ｐがゼロまたは１であり；そしてＲ10がシアノ、クロロ、フルオロ、メチル、−ＯＣＨ3、−ＯＣＨ2ＣＨ3、−Ｃ(＝Ｏ)−ＮＨ2、−Ｃ(＝Ｏ)−ＮＨＣＨ(ＣＨ3)2または−Ｃ(＝Ｏ)−Ｎ(ＣＨ3)2を示す請求項５４記載の化合物。
【請求項７４】
ＷがＣＨを示し；ＸがＣＲ2を示し、そしてＹがＣＲ3を示し、ここでＲ2およびＲ3は基−ＣＨ2−Ｏ−ＣＨ2−を形成し；ＺがＣＨを示し；Ｒ7が水素を示し；ｐがゼロまたは１であり；そしてＲ10がシアノ、ハロ、Ｃ1-4アルキル、−ＯＲ4または−Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2を示す請求項５４記載の化合物。
【請求項７５】
ＷがＣＨを示し；ＸがＣＲ2を示し、そしてＹがＣＲ3を示し、ここでＲ2およびＲ3は基−ＣＨ2−Ｏ−ＣＨ2−を形成し；ＺがＣＨを示し；Ｒ7が水素を示し；ｐがゼロまたは１であり；そしてＲ10がシアノ、クロロ、フルオロ、メチル、−ＯＣＨ3、−ＯＣＨ2ＣＨ3、−Ｃ(＝Ｏ)−ＮＨ2、−Ｃ(＝Ｏ)−ＮＨＣＨ(ＣＨ3)2または−Ｃ(＝Ｏ)−Ｎ(ＣＨ3)2を示す請求項５４記載の化合物。
【請求項７６】
ＷがＣＨを示し；ＸがＣＲ2を示し、そしてＹがＣＲ3を示し、ここでＲ2およびＲ3は基−ＣＨ2−ＣＨ2−ＣＨ2−を形成し；ＺがＣＨを示し；Ｒ7が水素を示し；ｐがゼロまたは１であり；そしてＲ10がシアノ、ハロ、Ｃ1-4アルキル、−ＯＲ4または−Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2を示す請求項５４記載の化合物。
【請求項７７】
ＷがＣＨを示し；ＸがＣＲ2を示し、そしてＹがＣＲ3を示し、ここでＲ2およびＲ3は基−ＣＨ2−ＣＨ2−ＣＨ2−を形成し；ＺがＣＨを示し；Ｒ7が水素を示し；ｐがゼロまたは１であり；そしてＲ10がシアノ、クロロ、フルオロ、メチル、−ＯＣＨ3、−ＯＣＨ2ＣＨ3、−Ｃ(＝Ｏ)−ＮＨ2、−Ｃ(＝Ｏ)−ＮＨＣＨ(ＣＨ3)2または−Ｃ(＝Ｏ)−Ｎ(ＣＨ3)2を示す請求項５４記載の化合物。
【請求項７８】
Ｒ7が水素を示し、そしてｐがゼロである請求項５４記載の化合物。
【請求項７９】
Ｒ7が水素を示し；ｐが１であり；そしてＲ10がシアノ、クロロ、フルオロ、メチル、−ＯＣＨ3、−ＯＣＨ2ＣＨ3、−Ｃ(＝Ｏ)−ＮＨ2、−Ｃ(＝Ｏ)−ＮＨＣＨ(ＣＨ3)2または−Ｃ(＝Ｏ)−Ｎ(ＣＨ3)2を示す請求項５４記載の化合物。
【請求項８０】
ＷがＣＨであり；ＸがＣＨであり；Ｙが
【化４６】
2005509633.tif 000046
【化４７】
2005509633.tif 000047
であり；そしてＺがＣＨである請求項５４記載の化合物。
【請求項８１】
ＷがＣＨであり；ＸがＣ−ＣＨ3またはＣ−ＣＨ2ＣＨ3であり；Ｙが
【化４８】
2005509633.tif 000048
であり；そしてＺがＣＨである請求項５４記載の化合物。
【請求項８２】
ＷがＣＨであり；ＸがＣ−ＯＣＨ3であり；ＹがＣＨ、Ｃ−ＣＨ3、Ｃ−ＣＨ2ＣＨ3、Ｃ−ＣｌまたはＣ−ＯＣＨ3であり；ＺがＣＨである請求項５４記載の化合物。
【請求項８３】
ＷがＣＨであり；ＸがＣ−ＯＣＨ2ＣＨ3であり；ＹがＣ−ＦでありＺがＣＨである請求項５４記載の化合物。
【請求項８４】
ＷがＣＨを示し；ＸがＣＲ2を示し、そしてＹがＣＲ3を示し、ここでＲ2およびＲ3は基−ＣＨ2−ＣＨ2−ＣＨ2−を形成し；そしてＺがＣＨを示す請求項５４記載の化合物。
【請求項８５】
ＷがＣＨを示し；ＸがＣＲ2を示し、そしてＹがＣＲ3を示し、ここでＲ2およびＲ3は基−ＣＨ2−Ｏ−ＣＨ2−を形成し；そしてＺがＣＨを示す請求項５４記載の化合物。
【請求項８６】
Ｒ7が水素を示し、そしてｐがゼロである請求項５４記載の化合物。
【請求項８７】
Ｒ7が水素を示し；ｐが１であり；そしてＲ10がインダゾリル環の５位に連結している−ＯＣＨ3、−ＯＣＨ2ＣＨ3または−Ｃ(＝Ｏ)−ＮＨＣＨ(ＣＨ3)2を示す請求項５４記載
の化合物。
【請求項８８】
ＷがＣＨであり；ＸがＣ−ＣＨ3またはＣ−ＣＨ2ＣＨ3であり；ＹがＣ−ＣＨ3またはＣ−ＣＨ2ＣＨ3であり；そしてＺがＣＨである請求項５４記載の化合物。
【請求項８９】
式（Ｉｘｃ)：
【化４９】
2005509633.tif 000049
［式中、
Ｒ7は水素またはアルキルであり；
下記構造物：
【化５０】
2005509633.tif 000050
はＣ5-8シクロアルキル環であり；そしてＲ12はアシル、アシルアミノ、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキレンジオキシ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルチオ、アロイル、アロイルアミノ、アリール、アリールアルキルオキシ、アリールアルキルオキシカルボニル、アリールアルキルチオ、アリールオキシ、アリールオキシカルボニル、アリールスルフィニル、アリールスルホニル、アリールチオ、カルボキシまたは酸生物学的等価体、シアノ、シクロアルキル、ハロ、ヘテロアロイル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルオキシ、ヘテロアロイルアミノ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロアルキル、ヒドロキシ、ニトロ、トリフルオロメチル、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2、−ＮＹ1−Ｃ(＝Ｏ)アルキル、−ＮＹ1ＳＯ2アルキル、−ＮＹ1Ｙ2、−ＳＯ2ＮＹ1Ｙ2または各々が場合によりアリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヒドロキシ、−Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ6、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2、−ＮＹ1Ｙ2または−ＯＲ5で置換されているアルキル、アルケニルまたはアルキニルである］
の請求項３記載の化合物、またはそのような化合物のＮ−オキシド、プロドラッグ、酸生物学的等価体、薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物、またはそのような塩もしくは溶媒和物のＮ−オキシド、プロドラッグもしくは酸生物学的等価体。
【請求項９０】
ＷがＣＨを示し；ＸがＣＨを示し；ＹがＣＨを示し；そしてＺがＣＨまたはＣ−ＣＨ3を示す請求項８９記載の化合物。
【請求項９１】
ＷがＣＨを示し；ＸがＣＨを示し；ＺがＣＨを示し；そしてＹがＣ−Ｃ1-4アルキル、Ｃ−アリール、Ｃ−ＣＮ、Ｃ−ＮＯ2、Ｃ−ハロ、Ｃ−ハロアルキル、Ｃ−ヘテロアリール、Ｃ−ＯＲ4、Ｃ−Ｃ(＝Ｏ)Ｒ4、Ｃ−Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2、Ｃ−Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ4、Ｃ−ＮＨＣ(＝Ｏ)ＯＲ4、Ｃ−ＣＨ(ＯＨ)アリール、Ｃ−Ｓ(Ｏ)2ＮＹ1Ｙ2またはＣ−Ｓ(Ｏ)nＲ4を示す請求項８９記載の化合物。
【請求項９２】
ＷがＣＨを示し；ＸがＣＨを示し；ＺがＣＨを示し；そしてＹが
【化５１】
2005509633.tif 000051
【化５２】
2005509633.tif 000052
を示す請求項８９記載の化合物。
【請求項９３】
ＷがＣＨを示し；ＸがＣ−ＣＨ3、Ｃ−ＣＨ2ＣＨ3、Ｃ−ＣＨ(ＣＨ3)2、Ｃ−ＯＣＨ3、Ｃ−ＯＣＨ2ＣＨ3、Ｃ−ＢｒまたはＣ−Ｃｌを示し；ＹがＣ−ＣＨ3、
【化５３】
2005509633.tif 000053
を示し；そしてＺがＣＨを示す請求項８９記載の化合物。
【請求項９４】
ＷがＣＨを示し；ＸがＣ−ＣＨ3、Ｃ−ＣＨ2ＣＨ3、Ｃ−ＣＨ(ＣＨ3)2、Ｃ−ＯＣＨ3、Ｃ−ＯＣＨ2ＣＨ3、Ｃ−ＢｒまたはＣ−Ｃｌを示し；Ｙが
【化５４】
2005509633.tif 000054
を示し；そしてＺがＣＨを示す請求項８９記載の化合物。
【請求項９５】
ＷがＣＨを示し；ＸがＣＲ2を示し、そしてＹがＣＲ3を示し、ここでＲ2およびＲ3は基−ＣＨ2−Ｏ−ＣＨ2−を形成し；そしてＺがＣＨを示す請求項８９記載の化合物。
【請求項９６】
ＷがＣＨを示し；ＸがＣＲ2を示し、そしてＹがＣＲ3を示し、ここでＲ2およびＲ3は基−ＣＨ2−ＣＨ2−ＣＨ2−を形成し；そしてＺがＣＨを示す請求項８９記載の化合物。
【請求項９７】
Ｒ7が水素を示す請求項８９記載の化合物。
【請求項９８】
下記構造物：
【化５５】
2005509633.tif 000055
がシクロペンチル、シクロヘキシルまたはシクロヘプチル環である請求項８９記載の化合物。
【請求項９９】
下記構造物：
【化５６】
2005509633.tif 000056
がシクロヘキシル環である請求項８９記載の化合物。
【請求項１００】
ｑがゼロである請求項８９記載の化合物。
【請求項１０１】
ＷがＣＨを示し；ＸがＣＨを示し；ＹがＣＨを示し；ＺがＣＨまたはＣ−ＣＨ3を示し；Ｒ7が水素を示し；そして下記構造物：
【化５７】
2005509633.tif 000057
がシクロペンチル、シクロヘキシルまたはシクロヘプチル環を示し；そしてｑがゼロである請求項８９記載の化合物。
【請求項１０２】
ＷがＣＨを示し；ＸがＣＨを示し；ＺがＣＨを示し；  ＹがＣ−Ｃ1-4アルキル、Ｃ−アリール、Ｃ−ＣＮ、Ｃ−ＮＯ2、Ｃ−ハロ、Ｃ−ハロアルキル、Ｃ−ヘテロアリール、Ｃ−ＯＲ4、Ｃ−Ｃ(＝Ｏ)Ｒ4、Ｃ−Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2、−Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ4、Ｃ−ＮＨＣ(＝Ｏ)ＯＲ4、Ｃ−ＣＨ(ＯＨ)アリール、Ｃ−Ｓ(Ｏ)2ＮＹ1Ｙ2、Ｃ−Ｓ(Ｏ)nＲ4を示し、Ｒ7が水素を示し；下記構造物：
【化５８】
2005509633.tif 000058
がシクロペンチル、シクロヘキシルまたはシクロヘプチル環を示し；そしてｑがゼロである請求項８９記載の化合物。
【請求項１０３】
ＷがＣＨを示し；ＸがＣＨを示し；ＺがＣＨを示し；Ｙが
【化５９】
2005509633.tif 000059
【化６０】
2005509633.tif 000060
を示し、Ｒ7が水素を示し；下記構造物：
【化６１】
2005509633.tif 000061
がシクロペンチル、シクロヘキシルまたはシクロヘプチル環を示し；そしてｑがゼロである請求項８９記載の化合物。
【請求項１０４】
ＷがＣＨを示し；ＸがＣＨを示し；ＺがＣＨを示し；ＹがＣ−ＳＯ2ＣＨ3を示し、Ｒ7が水素を示し；下記構造物：
【化６２】
2005509633.tif 000062
がシクロペンチル、シクロヘキシルまたはシクロヘプチル環を示し；そしてｑがゼロである請求項８９記載の化合物。
【請求項１０５】
ＷがＣＨを示し；ＸがＣ−ＣＨ3、Ｃ−ＣＨ2ＣＨ3、Ｃ−ＣＨ(ＣＨ3)2、Ｃ−ＯＣＨ3、Ｃ−ＯＣＨ2ＣＨ3、Ｃ−ＢｒまたはＣ−Ｃｌを示し；Ｙが
【化６３】
2005509633.tif 000063
を示し；ＺがＣＨを示し；Ｒ7が水素を示し；下記構造物：
【化６４】
2005509633.tif 000064
がシクロペンチル、シクロヘキシルまたはシクロヘプチル環を示し；そしてｑがゼロである請求項８９記載の化合物。
【請求項１０６】
ＷがＣＨを示し；ＸがＣＲ2を示し、そしてＹがＣＲ3を示し、ここでＲ2およびＲ3は基−ＣＨ2−Ｏ−ＣＨ2−を形成し；ＺがＣＨを示し；Ｒ7が水素を示し；下記構造物：
【化６５】
2005509633.tif 000065
がシクロペンチル、シクロヘキシルまたはシクロヘプチル環を示し；そしてｑがゼロである請求項８９記載の化合物。
【請求項１０７】
ＷがＣＨを示し；ＸがＣＲ2を示し、そしてＹがＣＲ3を示し、ここでＲ2およびＲ3は基−ＣＨ2−ＣＨ2−ＣＨ2−を形成し；ＺがＣＨを示し；Ｒ7が水素を示し；下記構造物：
【化６６】
2005509633.tif 000066
がシクロペンチル、シクロヘキシルまたはシクロヘプチル環を示し；そしてｑがゼロである請求項８９記載の化合物。
【請求項１０８】
Ｒ7が水素を示し、そしてｐがゼロである請求項８９記載の化合物。
【請求項１０９】
ＷがＣＨであり；ＸがＣ−ＣＨ3であり；ＹがＣ−ＣＨ3であり；そしてＺがＣＨである請求項８９記載の化合物。
【請求項１１０】
式（Ｉｘｄ)：
【化６７】
2005509633.tif 000067
［式中、
Ｘ1はＯ、Ｓ、ＳＯ2またはＮＹ5であり、ここでＹ5は水素、Ｒ4、−Ｃ(＝Ｏ)Ｒ4、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2、−Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ4であるかＹ5は−ＳＯ2Ｒ4であり；ｒはゼロまたは１もしくは２の整数であり；Ｒ7は水素またはアルキルであり；そしてＲ13はアルキルであるか、または、Ｒ13基２個が同じ炭素原子に連結している場合は、それらはオキソ基を形成する］
の請求項３記載の化合物、またはそのような化合物のＮ−オキシド、プロドラッグ、酸生物学的等価体、薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物、またはそのような塩もしくは溶媒和物のＮ−オキシド、プロドラッグもしくは酸生物学的等価体。
【請求項１１１】
ＷがＣＨを示し；ＸがＣＨを示し；ＹがＣＨを示し；そして、ＺがＣＨまたはＣ−ＣＨ3を示す請求項１１０記載の化合物。
【請求項１１２】
ＷがＣＨを示し；ＸがＣＨを示し；ＺがＣＨを示し；そしてＹがＣ−Ｃ1-4アルキル、Ｃ−アリール、Ｃ−ＣＮ、Ｃ−ＮＯ2、Ｃ−ハロ、Ｃ−ハロアルキル、Ｃ−ヘテロアリール、Ｃ−ＯＲ4、Ｃ−Ｃ(＝Ｏ)Ｒ4、Ｃ−Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2、Ｃ−Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ4、Ｃ−ＮＨＣ(＝Ｏ)Ｒ4、Ｃ−ＣＨ(ＯＨ)アリール、Ｃ−Ｓ(Ｏ)2ＮＹ1Ｙ2またはＣ−Ｓ(Ｏ)nＲ4を示す請求項１１０記載の化合物。
【請求項１１３】
ＷがＣＨを示し；ＸがＣＨを示し；ＺがＣＨを示し；Ｙが
【化６８】
2005509633.tif 000068
【化６９】
2005509633.tif 000069
を示す請求項１１０記載の化合物。
【請求項１１４】
ＷがＣＨを示し；ＸがＣ−ＣＨ3、Ｃ−ＣＨ2ＣＨ3、Ｃ−ＣＨ(ＣＨ3)2、Ｃ−ＯＣＨ3、Ｃ−ＯＣＨ2ＣＨ3、Ｃ−ＢｒまたはＣ−Ｃｌを示し；Ｙが
【化７０】
2005509633.tif 000070
を示し；そしてＺがＣＨを示す請求項１１０記載の化合物。
【請求項１１５】
ＷがＣＨを示し；ＸがＣＨを示し；ＹがＣ−ＣＨ3を示し；そして、ＺがＣ−ＣＨ3を示す請求項１１０記載の化合物。
【請求項１１６】
ＷがＣＨを示し；ＸがＣＲ2を示し、そしてＹがＣＲ3を示し、ここでＲ2およびＲ3は基−ＣＨ2−Ｏ−ＣＨ2を形成し；そして、ＺがＣＨを示す請求項１１０記載の化合物。
【請求項１１７】
ＷがＣＨを示し；ＸがＣＲ2を示し、そしてＹがＣＲ3を示し、ここでＲ2およびＲ3は基−ＣＨ2−ＣＨ2−ＣＨ2−を形成し；そして、ＺがＣＨを示す請求項１１０記載の化合物。
【請求項１１８】
Ｒ7が水素を示す請求項１１０記載の化合物。
【請求項１１９】
Ｘ1がＯ、Ｎ−Ｃ(＝Ｏ)Ｒ4、Ｎ−Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2、Ｎ−Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ4、またはＮ−ＳＯ2Ｒ4であり；そしてｒがゼロである請求項１１０記載の化合物。
【請求項１２０】
Ｘ1が
【化７１】
2005509633.tif 000071
を示し；そしてｒがゼロである請求項１１０記載の化合物。
【請求項１２１】
ｒがゼロである請求項１１０記載の化合物。
【請求項１２２】
ＷがＣＨを示し；ＸがＣＨを示し；ＹがＣＨを示し；ＺがＣＨまたはＣ−ＣＨ3を示し；Ｒ7が水素を示し；Ｘ1がＯ、Ｎ−Ｃ(＝Ｏ)Ｒ4、Ｎ−Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2、Ｎ−Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ4、Ｎ−ＳＯ2Ｒ4を示し；そしてｒがゼロである請求項１１０記載の化合物。
【請求項１２３】
ＷがＣＨを示し；ＸがＣＨを示し；ＹがＣＨを示し；ＺがＣＨまたはＣ−ＣＨ3を示し；Ｒ7が水素を示し；Ｘ1がＯ、Ｎ−Ｃ(＝Ｏ)ＣＨ3、
【化７２】
2005509633.tif 000072
を示し；そしてｒがゼロである請求項１１０記載の化合物。
【請求項１２４】
ＷがＣＨを示し；ＸがＣＨを示し；ＺがＣＨを示し；そしてＹがＣ−Ｃ1-4アルキル、Ｃ−アリール、Ｃ−ＣＮ、Ｃ−ＮＯ2、Ｃ−ハロ、Ｃ−ハロアルキル、Ｃ−ヘテロアリール、Ｃ−ＯＲ4、Ｃ−Ｃ(＝Ｏ)Ｒ4、Ｃ−Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2、−Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ4、Ｃ−ＮＨＣ(＝Ｏ)Ｒ4、Ｃ−Ｓ(Ｏ)2ＮＹ1Ｙ2、Ｃ−Ｓ(Ｏ)nＲ4を示し；Ｒ7が水素を示し；Ｘ1がＯ、Ｎ−Ｃ(＝Ｏ)Ｒ4、Ｎ−Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2、Ｎ−Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ4またはＮ−ＳＯ2Ｒ4を示し；そしてｒがゼロである請求項１１０記載の化合物。
【請求項１２５】
ＷがＣＨを示し；ＸがＣＨを示し；ＺがＣＨを示し；Ｙが
【化７３】
2005509633.tif 000073
【化７４】
2005509633.tif 000074
を示し；そしてｒがゼロである請求項１１０記載の化合物。
【請求項１２６】
ＷがＣＨを示し；ＸがＣ−ＣＨ3、Ｃ−ＣＨ2ＣＨ3、Ｃ−ＣＨ(ＣＨ3)2、Ｃ−ＯＣＨ3、Ｃ−ＯＣＨ2ＣＨ3、Ｃ−ＢｒまたはＣ−Ｃｌを示し；Ｙが
【化７５】
2005509633.tif 000075
を示し；ＺがＣＨを示し；Ｒ7が水素を示し；Ｘ1がＯ、Ｎ−Ｃ(＝Ｏ)Ｒ4、Ｎ−Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2、Ｎ−Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ4またはＮ−ＳＯ2Ｒ4を示し；そしてｒがゼロである請求項１１０記載の化合物。
【請求項１２７】
ＷがＣＨを示し；ＸがＣ−ＣＨ3、Ｃ−ＣＨ2ＣＨ3、Ｃ−ＣＨ(ＣＨ3)2、Ｃ−ＯＣＨ3、Ｃ−ＯＣＨ2ＣＨ3、Ｃ−ＢｒまたはＣ−Ｃｌを示し；Ｙが
【化７６】
2005509633.tif 000076
を示し；そしてｒがゼロである請求項１１０記載の化合物。
【請求項１２８】
ＷがＣＨを示し；ＸがＣＨを示し；ＹがＣ−ＣＨ3を示し；ＺがＣ−ＣＨ3を示し；Ｒ7が水素を示し；Ｘ1がＯ、Ｎ−Ｃ(＝Ｏ)Ｒ4、Ｎ−Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2、Ｎ−Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ4またはＮ−ＳＯ2Ｒ4を示し；そしてｒがゼロである請求項１１０記載の化合物。
【請求項１２９】
ＷがＣＨを示し；ＸがＣＨを示し；ＹがＣ−ＣＨ3を示し；ＺがＣ−ＣＨ3を示し；Ｒ7が水素を示し；Ｘ1がＯ、
【化７７】
2005509633.tif 000077
を示し；そしてｒがゼロである請求項１１０記載の化合物。
【請求項１３０】
ＷがＣＨを示し；ＸがＣＲ2を示し、そしてＹがＣＲ3を示し、ここでＲ2およびＲ3は基−ＣＨ2−Ｏ−ＣＨ2−を形成し；ＺがＣＨを示し；Ｒ7が水素を示し；Ｘ1がＯ、Ｎ−Ｃ(＝Ｏ)Ｒ4、Ｎ−Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2、Ｎ−Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ4またはＮ−ＳＯ2Ｒ4を示し；そしてｒがゼロである請求項１１０記載の化合物。
【請求項１３１】
ＷがＣＨを示し；ＸがＣＲ2を示し、そしてＹがＣＲ3を示し、ここでＲ2およびＲ3は基−ＣＨ2−Ｏ−ＣＨ2−を形成し；ＺがＣＨを示し；Ｒ7が水素を示し；Ｘ1がＯ、
【化７８】
2005509633.tif 000078
を示し；そしてｒがゼロである請求項１１０記載の化合物。
【請求項１３２】
ＷがＣＨを示し；ＸがＣＲ2を示し、そしてＹがＣＲ3を示し、ここでＲ2およびＲ3は基−ＣＨ2−ＣＨ2−ＣＨ2−を形成し；ＺがＣＨを示し；Ｒ7が水素を示し；Ｘ1がＯ、Ｎ−
Ｃ(＝Ｏ)Ｒ4、Ｎ−Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2、Ｎ−Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ4またはＮ−ＳＯ2Ｒ4を示し；そしてｒがゼロである請求項１１０記載の化合物。
【請求項１３３】
ＷがＣＨを示し；ＸがＣＲ2を示し、そしてＹがＣＲ3を示し、ここでＲ2およびＲ3は基−ＣＨ2−ＣＨ2−ＣＨ2−を形成し；ＺがＣＨを示し；Ｒ7が水素を示し；Ｘ1がＯ、
【化７９】
2005509633.tif 000079
であり；そしてｒがゼロである請求項１１０記載の化合物。
【請求項１３４】
Ｘ1が
【化８０】
2005509633.tif 000080
であり；そしてｒがゼロである請求項１１０記載の化合物。
【請求項１３５】
ＷがＣＨであり；ＸがＣＨであり；ＹがＣＨ、Ｃ−ＣＨ2ＣＨ3、
【化８１】
2005509633.tif 000081
【化８２】
2005509633.tif 000082
であり；ＺがＣＨである請求項１１０記載の化合物。
【請求項１３６】
ＷがＣＨであり；ＸがＣ−ＣＨ3またはＣ−ＣＨ2ＣＨ3であり；Ｙが
【化８３】
2005509633.tif 000083
であり；そしてＺがＣＨである請求項１１０記載の化合物。
【請求項１３７】
ＷがＣＨであり；ＸがＣ−ＯＣＨ3であり；ＹがＣＨ、Ｃ−ＣＨ3、Ｃ−ＣＨ2ＣＨ3、Ｃ−ＣｌまたはＣ−ＯＣＨ3であり；そしてＺがＣＨである請求項１１０記載の化合物。
【請求項１３８】
ＷがＣＨであり；ＸがＣ−ＯＣＨ2ＣＨ3であり；ＹがＣ−Ｆであり；そしてＺがＣＨである請求項１１０記載の化合物。
【請求項１３９】
ＷがＣＨを示し；ＸがＣＲ2を示し、そしてＹがＣＲ3を示し、ここでＲ2およびＲ3は基−ＣＨ2−ＣＨ2−ＣＨ2−を形成し；そしてＺがＣＨを示す請求項１１０記載の化合物。
【請求項１４０】
ＷがＣＨを示し；ＸがＣＲ2を示し、そしてＹがＣＲ3を示し、ここでＲ2およびＲ3は基−ＣＨ2−Ｏ−ＣＨ2−を形成し；そしてＺがＣＨを示す請求項１１０記載の化合物。
【請求項１４１】
Ｘ1が
【化８４】
2005509633.tif 000084
であり；そしてｒがゼロである請求項１１０記載の化合物。
【請求項１４２】
ＷがＣＨを示し；ＸがＣ−ＣＨ3を示し；ＹがＣ−ＣＨ3 又はＣ−Ｃｌを示し；そしてＺがＣＨを示す請求項１１０記載の化合物。
【請求項１４３】
化合物が、
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸ベンジルアミド;  
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 N-メチルアミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 N-エチルアミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 N-イソプロピルアミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 N-フェニルアミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 N-フェネチルアミド;
5,6-ジメチル-2-(5-メチルスルファニル-1H-ピラゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール;
6-クロロ-5-メチル-2-(5-メチルスルファニル-1H-ピラゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール;
6-クロロ-2-(5-エチルスルファニル-1H-ピラゾール-3-イル)-5-メチル-1H-ベンゾイミダゾール;
2-(5-メチルスルファニル-1H-ピラゾール-3-イル)-5-トリフルオロメチル-1H-ベンゾイミダゾール;
2-(5-シクロプロピルメチルスルファニル-1H-ピラゾール-3-イル)-5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール;
2-(5-エチルスルファニル-1H-ピラゾール-3-イル)-5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール;
5,6-ジメチル-2-[5-(ピリジン-3-イルメチルスルファニル)-1H-ピラゾール-3-イル]-1H-ベンゾイミダゾール;
5-フルオロ-2-[5-メチルスルファニル)-1H-ピラゾール-3-イル]-1H-ベンゾイミダゾール;
5,6-ジメチル-2-(5-フェネチルスルファニル-1H-ピラゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール;
4-メチル-2-(5-メチルスルファニル-1H-ピラゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール;
5,6-ジメチル-2-(5-ベンジルスルファニル-1H-ピラゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール;
6-クロロ-5-メチル-2-(5-モルホリン-4-イル-1H-ピラゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール;
5,6-ジメチル-2-[5-(チオフェン-2-イルメチルスルファニル)-1H-ピラゾール-3-イル]-1H-ベンゾイミダゾール;
2-(5-エチルスルファニル-1H-ピラゾール-3-イル)-5-メトキシ-1H-ベンゾイミダゾール塩酸塩;
5-メチル-2-(5-メチルスルファニル-4-プロピル-1H-ピラゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール;
2-(5-(4-メトキシ-ベンジルスルファニル)-4-プロピル-1H-ピラゾール-3-イル)- 5-メチル-1H-ベンゾイミダゾール;
2-(5-ベンジルスルファニル-4-イソプロピル-1H-ピラゾール-3-イル)-5-メチル-1H-ベンゾイミダゾール;
2-(5-メチルスルファニル-4-メチル-1H-ピラゾール-3-イル)-5-メトキシ-1H-ベンゾイミダゾール;
2-(5-メチルスルファニル-4-メチル-1H-ピラゾール-3-イル)-5-メチル-1H-ベンゾイミダゾール;
3-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イルアミン;
3-(5,6-ジクロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イルアミン;
3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イルアミン;
3-(5-エチル-6-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イルアミン;
3-(6-クロロ-5-メトキシ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イルアミン;
3-(5-メトキシ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イルアミン;
3-(5-エトキシ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イルアミン;
3-(5-フルオロ-6-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イルアミン;
3-(5-トリフルオロメトキシ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イルアミン;
3-(5-トリフルオロメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イルアミン;
2-(4-アミノ-1H-ピラゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 メチルエステル;
3-(1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-インダゾール;
3-(5-メトキシ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-インダゾール;
[2-(インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-イル]-フェニル-メタノン;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-3H-ベンゾイミダゾール-4-オール;
2-フェニル-1H-イミダゾール[4,5-b]ピラジン;
3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-インダゾール;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-3H-イミダゾ[4,5-c]ピリジン;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-3H-イミダゾ[4,5-b]ピリジン;
2-(1H-ピラゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール;
3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-5-メトキシ-1H-インダゾール;
3-(5-エチル-6-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-5-メトキシ-1H-インダゾール;
3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-5-フルオロ-1H-インダゾール;
3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-6-フルオロ-1H-インダゾール;
3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-5-メチル-1H-インダゾール;
3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-6-メトキシ-1H-インダゾール;
5,6-ジメチル-2-(4-フェニル-1H-ピラゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール;
3-(5-エチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-インダゾール;
3-(5-エチル-6-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-インダゾール;
3-(5-イソプロピル-6-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-インダゾール;
3-(5-ブロモ-6-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-インダゾール;
3-(5-ブロモ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-インダゾール;
3-(5-(3-シアノ)フェニル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-インダゾール;
3-(5-(ピリド-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-インダゾール;
3-(6-メチル-5-フェニル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-インダゾール;
3-(5-フェニル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-インダゾール;
3-(5-(2-フルオロ)フェニル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-インダゾール;
3-(5-(5,6-メチレンジオキシ)フェニル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-インダゾール;
3-(5-(2-メトキシ)フェニル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-インダゾール;
3-(5-(4-クロロ)フェニル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-インダゾール;
3-(5-(4-メチル)フェニル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-インダゾール;
3-(5-ベンジルオキシ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-インダゾール;
3-(5,6-メチレンジオキシ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-インダゾール;
3-(5,6-ジメトキシ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-インダゾール;
3-(5,6-ジエチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-インダゾール;
3-(4,5-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-インダゾール;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボニトリル;
3-(5-メトキシカルボニル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-インダゾール;
3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-5-エトキシ-1H-インダゾール;
3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-ピラゾール-4-カルボン酸エチルエステル;
2-(4-イソプロピルカルバモイル-1H-ピラゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸メチルエステル;
3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-5-メチル-ピラゾール-4-カルボン酸エチルエステル;
3-(1,5,6,7-テトラヒドロ-1,3-ジアザ-s-インダセン-2-イル)-1H-ピラゾール-4-カルボン酸シクロプロピルアミド;
3-(5-メトキシ-6-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-カルボン酸イソプロピルアミド;
3-[5-(2-モルホリン-4-イル-エトキシ)-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル]-1H-インダゾール;
3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-カルボン酸 (2-メトキシ-エチル)-アミド;
3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-カルボン酸プロピルアミド;
3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-カルボン酸 (テトラヒドロ-ピラン-4-イル)-アミド;
3-(5-エチル-6-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-インダゾール-5-カルボニトリル;
3-(5-ジフルオロメトキシ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-カルボン酸イソプロピルアミド;
3-(5-ジフルオロメトキシ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-カルボン酸シクロプロピルアミド;
3-(6-エチル-5-メトキシ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-カルボン酸イソプロピルアミド;
3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-インダゾール-5-カルボニトリル;
2-(5-メチル-1H-ピラゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール;
2-(5-エトキシ-1H-ピラゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール;
2-(5-メチルスルファニル-イソオキサゾール -3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール;
5-クロロ-2-(4-ニトロ-1H-ピラゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール;
5,6-ジクロロ-2-(4-ニトロ-1H-ピラゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール;
(ベンゾイミダゾール-2-イル)-5-メチルチオ-3-ピラゾール;
3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-インダゾール;
2-(5-イソプロピル-1H-ピラゾール-3-イル)-5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール;
2-(5-エチル-1H-ピラゾール-3-イル)-5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール;
5,6-ジメチル-2-(1,4,5,6-テトラヒドロ-シクロペンタピラゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール;
3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-4-フルオロ-1H-インダゾール;
4-クロロ-3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-インダゾール;
3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-5-クロロ-1H-インダゾール;
3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-インダゾール-5-オール;
3-(5-n-プロピル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-インダゾール;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-スルホン酸ベンジルアミド;  
3-(5-メタンスルホニル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-インダゾール;
[2-(インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-イル]-フェニル-メタノール;  
[2-(インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-イル]-カルボン酸;
[2-(インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-イル]-カルボン酸, メチルアミド;
[2-(インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-イル]-カルボン酸, ジメチルアミド;
[2-(インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-イル]-カルボン酸, イソプロピルアミド;
1H-ベンゾイミダゾール-5-イル-カルボン酸, ベンジルアミド;
[2(インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-イル]-カルボン酸, ベンズアミド;
3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-カルボン酸 イソプロピルアミド;
3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-カルボン酸 (2-ヒドロキシ1,1-ジメチル-エチル)-アミド;
2-(4-イソプロピルカルバモイル-1H-ピラゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 (ピリジン-3-イルメチル)-アミド;
3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-5-メチル-1H-ピラゾール-4-カルボン酸シクロプロピルアミド;
2-(4-イソプロピルカルバモイル-1H-ピラゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸フェニルメチル-アミド;
2-(4-イソプロピルカルバモイル-1H-ピラゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 (ピリジン-2-イルメチル)-アミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 (ピリジン-3-イルメチル)-アミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 3-メチル-ベンジルアミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 4-メチル-ベンジルアミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 [3-(2-オキソ-ピロリジン-1-イル)-プロピル]-アミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 (2-モルホリン-4-イル-エチル)-アミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 (2-メトキシ-エチル)-アミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 (2-シアノ-エチル)-アミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 (2-ヒドロキシ-1,1-ジメチル-エチル)-アミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 (3-イミダゾール-1-イル-プロピル)-アミド;
3-(5, 6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-カルボン酸 イソブチル-アミド;
3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-カルボン酸 イソプロピルアミド;
3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-カルボン酸 シクロプロピルメチル-アミド;
3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-5-メチル-1H-ピラゾール-4-カルボン酸 tert-ブチルアミド;
3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-インダゾール-5-カルボン酸 ジメチルアミド;
2-(4-イソブチリルアミノ-1H-ピラゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 ベンジルアミド;
[2-(インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-イル]-カルボン酸;
3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-5-イル)-ピラゾール-4-カルボン酸;
2-(4-イソプロピルカルバモイル-1H-ピラゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸;
3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-5-メチル-ピラゾール-4-カルボン酸;
N-[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-イソブチルアミド;
N-[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-3-メチル- ブチルアミド;
N-[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-2-フェニル-アセトアミド;
シクロプロパンカルボン酸 [3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
メトキシ酢酸 [3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
シクロペンタンカルボン酸 [3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
トリメチル酢酸 [3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
tert-ブチル酢酸 [3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
ブタン酸 [3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
イソオキサゾール-5-カルボン酸 [3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
S(+)-2-メチルブタン酸[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
シクロプロパンカルボン酸 [3-(5-エチル-6-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
ピペリジン-1-カルボン酸[3-(6-クロロ-5-メトキシ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
3-[3-(6-クロロ-5-メトキシ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-1,1-ジメチル尿素;
シクロプロパンカルボン酸 [3-(5-メトキシ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
シクロプロパンカルボン酸 [3-(5-エトキシ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
シクロプロパンカルボン酸 [3-(5-フルオロ-6-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
シクロプロパンカルボン酸 [3-(5-トリフルオロメトキシ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
シクロプロパンカルボン酸 [3-(5-トリフルオロメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
N-[3-(5-トリフルオロメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-イソブチルアミド;
シクロプロパンカルボン酸 [3-(5-クロロ-6-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
3,5-ジメチル-イソオキサゾール-4-カルボン酸 [3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
N-[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アセトアミド;
フラン-3-カルボン酸 [3-(5-クロロ-6-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
N-[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-4-メチル-ベンズアミド;
5,6-ジメチル-2-(4-ニトロ-1H-ピラゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール;
5-エチル-6-メチル-2-(4-ニトロ-1H-ピラゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール;
6-クロロ-5-メトキシ-2-(4-ニトロ-1H-ピラゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール;  
5-フルオロ-6-メチル-2-(4-ニトロ-1H-ピラゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール;  
2-(4-ニトロ-1H-ピラゾール-3-イル)-5-トリフルオロメトキシ-1H-ベンゾイミダゾール;
2-(4ニトロ-1H-ピラゾール-3-イル)-5-トリフルオロメチル-1H-ベンゾイミダゾール;
5-クロロ-6-メチル-2-(4-ニトロ-1H-ピラゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール;
2-(4-ニトロ-1H-ピラゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 メチル エステル;
3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1,4,6,7-テトラヒドロ-ピラゾロ[4,3-c]ピリジン-5-カルボン酸 イソプロピルアミド;
シクロプロピル-[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1,4,6,7-テトラヒドロ-ピラゾロ[4,3-c]ピリジン-5-イル]-メタノン;
イソプロピル-[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1,4,6,7-テトラヒドロ-ピラゾロ[4,3-c]ピリジン-5-イル]-メタノン;
1-[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1,4,6,7-テトラヒドロ-ピラゾロ[4,3-c]ピリジン-5-イル]-2,2-ジメチル-プロパン-1-オン;
3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1,4,6,7-テトラヒドロ-ピラゾロ[4,3-c]ピリジン-5-カルボン酸メチルエステル;
3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-ピラゾロ[4,3-c]ピリジン;
3-(5-クロロ-6-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-ピラゾロ[4,3-c]ピリジン;
3-[5-(2-モルホリン-4-イル-エトキシ)-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル]-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-ピラゾロ[4,3c]ピリジン;
3-(5-トリフルオロメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-ピラゾロ[4,3-c]ピリジン;
3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1,4,6,7-テトラヒドロ-ピラゾロ[4,3-c]ピリジン-5-カルボン酸 tert-ブチルエステル;
5-メトキシ-2-(4-ニトロ-1H-ピラゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール;
5-エトキシ-2-(4-ニトロ-1H-ピラゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール;
3-(5-クロロ-6-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1,4,6,7-テトラヒドロ-ピラゾロ[4,3-c]ピリジン-5-カルボン酸 tert-ブチルエステル;
3-[5-(2-モルホリン-4-イル-エトキシ)-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル]-1,4,6,7-テトラヒドロ-ピラゾロ[4,3-c]ピリジン-5-カルボン酸 tert-ブチルエステル;
3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1,4,6,7-テトラヒドロ-ピラノ[4,3-c]ピラゾール;
3-(5-トリフルオロメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1,4,6,7-テトラヒドロ-ピラゾロ[4,3-c]ピリジン-5-カルボン酸 tert-ブチルエステル;
N-[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-2-モルホリン-4-イル-アセトアミド;
2-ジメチルアミノ-N-[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アセトアミド;
N-[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]- 2-(1H-1,2,3,4-テトラアゾール-1-イル)-アセトアミド;
N-[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-イソニコチンアミド;
2-シクロプロピル-N-[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アセトアミド;
1-[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-3-メチル-尿素;
1-[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-3-イソプロピル-尿素;
1-[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-3-フェニル-尿素;
1-ベンジル-3-[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-尿素;
3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1,4,6,7-テトラヒドロ-ピラゾロ[4,3-c]ピリジン-5-カルボン酸 イソプロピルアミド;
シクロプロパンカルボン酸[3-(5-エトキシ-6-エチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]アミド;
3-(1,5,6,7-テトラヒドロ-1,3-ジアザ-s-インダセン-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イルアミン;
4-メチルピペラジン-1-カルボン酸 [3-(1,5,6,7-テトラヒドロ-1,3-ジアザ-s-インダセン-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]アミド;
1,1-ジメチル-3-[3-(1,5,6,7-テトラヒドロ-s-インダセン-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]尿素;
シクロプロパンカルボン酸 [3-(6-エトキシ-5-フルオロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]アミド;
テトラヒドロピラン-4-カルボン酸 [3-(6-エトキシ-5-フルオロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]アミド;
モルホリン-4-カルボン酸[3-(6-エトキシ-5-フルオロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]アミド;
ピペリジン-4-カルボン酸[3-(6-エトキシ-5-フルオロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]アミド;
3-[6-エトキシ-5-フルオロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-1,1-ジエチル尿素;
5-メトキシ-2-(4-ニトロ-1H-ピラゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール;
モルホリン-4-カルボン酸 [3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イルメチル]-アミド;
3-[3-(5-ジフルオロメトキシ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-1,1-ジエチル-尿素;
ピペリジン-1-カルボン酸 [3-(5-ジフルオロメトキシ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
シクロプロパンカルボン酸 [3-(6-クロロ-5-メトキシ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
シクロプロパンカルボン酸 [3-(1,5,6,7-テトラヒドロ-1,3-ジアザ-s-インダセン-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]アミド;
モルホリン-4-カルボン酸 [3-(1,5,6,7-テトラヒドロ-1,3-ジアザ-s-インダセン-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
ピペリジン-1-カルボン酸 [3-(5-メトキシ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
3-[3-(5-メトキシ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-1,1-ジメチル-尿素;
ピペリジン-1-カルボン酸 [3-(5-エチル-6-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
3-[3-(5-フルオロ-6-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-1,1-ジメチル-尿素;
モルホリン-4-カルボン酸 [3-(5-トリフルオロメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1,4,6,7-テトラヒドロ-ピラゾロ[4,3-c]ピリジン-5-カルボン酸 ジエチルアミド;
[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1,4,6,7-テトラヒドロ-ピラゾロ[4,3-c]ピリジン-5-イル]-ピロリジン-1-イル-メタノン;
[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1,4,6,7-テトラヒドロ-ピラゾロ[4,3-c]ピリジン-5-イル]-ピペリジン-1-イル-メタノン;
[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1,4,6,7-テトラヒドロ-ピラゾロ[4,3-c]ピリジン-5-イル]-モルホリン-4-イル-メタノン;
3-(5-クロロ-6-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1,4,6,7-テトラヒドロ-ピラゾロ[4,3-c]ピリジン-5-カルボン酸 ジエチルアミド;
モルホリン-4-カルボン酸 [3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
ピペリジン-1-カルボン酸 [3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
3-[5-(2-モルホリン-4-イル-エトキシ)-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル]-1,4,6,7-テトラヒドロ-ピラゾロ [4,3-c] ピリジン-5-カルボン酸 ジエチルアミド;
3-(5-トリフルオロメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1,4,6,7-テトラヒドロ-ピラゾロ[4,3-c]ピリジン-5-カルボン酸 ジエチルアミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 [2-(2H-テトラゾール-5-イル)-エチル]-アミド;
1-シクロプロピル-3-[3-(5-エチル-6-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-尿素;
1-[3-(5-エチル-6-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-3-メチル-尿素;
4-メチル-ピペラジン-1-カルボン酸 [3-(5-エチル-6-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
ピペリジン-1-カルボン酸 [3-(5-フルオロ-6-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
1-[3-(5-フルオロ-6-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-3-メチル-尿素;
モルホリン-4-カルボン酸 [3-(5-フルオロ-6-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
4-メチル-ピペラジン-1-カルボン酸 [3-(5-フルオロ-6-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
1-メチル-3-[3-(5-トリフルオロメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-尿素;
1-[3-(5-クロロ-6-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-3-メチル-尿素;
4-メチル-ピペラジン-1-カルボン酸 [3-(5-クロロ-6-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
1-tert-ブチル-3-[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-尿素;
1-[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-3-エチル-尿素;
4-メチル-ピペラジン-1-カルボン酸 [3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
1-シクロプロピル-3-[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-尿素;
3-[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-1,1-ジエチル-尿素;
1-[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-3-イソブチル-尿素;
1-シクロプロピルメチル-3-[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-尿素;
3-(5-クロロ-6-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イルアミン;
3-(5-エチル-6-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-インダゾール-5-カルボン酸アミド 二塩酸塩;
3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-インダゾール-5-カルボン酸;  
2-(4-イソブチリルアミノ-1H-ピラゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸;
3-[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-1,1-ジメチル-尿素;
3-(5-ニトロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-インダゾール; 
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 (2-ピペリジン-1-イル-エチル)-アミド; 
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 (ピリジン-2-イルメチル)-アミド; 
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 [3-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-プロピル]-アミド; 
N-[2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-イル]-イソブチルアミド; 
N-[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-2-ピペリジン-1-イル-アセトアミド; 
2-(1H-インダゾール-3-イル)-3H-ベンゾイミダゾール-5-アミン; または
ピペリジン-1-カルボン酸 [3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド
である請求項３記載の化合物、またはそのような化合物のＮ−オキシド、プロドラッグ、酸生物学的等価体、薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物、またはそのような塩もしくは溶媒和物のＮ−オキシド、プロドラッグもしくは酸生物学的等価体。
【請求項１４４】
化合物が、
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 ベンジルアミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 N-メチルアミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 N-エチルアミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 N-イソプロピルアミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 N-フェニルアミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 N-フェネチルアミド;
5,6-ジメチル-2-(5-メチルスルファニル-1H-ピラゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール;
6クロロ-5-メチル-2-(5-メチルスルファニル-1H-ピラゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール;
6クロロ-2-(5-エチルスルファニル-1H-ピラゾール-3-イル)-5-メチル-1H-ベンゾイミダゾール;
2-(5-メチルスルファニル-1H-ピラゾール-3-イル)-5-トリフルオロメチル-1H-ベンゾイミダゾール;
2-(5-シクロプロピルメチルスルファニル-1H-ピラゾール-3-イル)-5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール;
2-(5-エチルスルファニル-1H-ピラゾール-3-イル)-5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール;
5,6-ジメチル-2-[5-(ピリジン-3-イルメチルスルファニル)-1H-ピラゾール-3-イル]-1H-ベンゾイミダゾール;
5-フルオロ-2-[5-メチルスルファニル)-1H-ピラゾール-3-イル]-1H-ベンゾイミダゾール;
5,6-ジメチル-2-(5-フェネチルスルファニル-1H-ピラゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール;
4-メチル-2-(5-メチルスルファニル-1H-ピラゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール;
5,6-ジメチル-2-(5-ベンジルスルファニル-1H-ピラゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール;
5,6-ジメチル-2-[5-(チオフェン-2-イルメチルスルファニル)-1H-ピラゾール-3-イル]-1H-ベンゾイミダゾール;
2-(5-エチルスルファニル-1H-ピラゾール-3-イル)-5-メトキシ-1H-ベンゾイミダゾール
塩酸塩;
5-メチル-2-(5-メチルスルファニル-4-プロピル-1H-ピラゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール;
2-(5-(4-メトキシ-ベンジルスルファニル)-4-プロピル-1H-ピラゾール-3-イル)- 5-メチル-1H-ベンゾイミダゾール;
2-(5-ベンジルスルファニル-4-イソプロピル-1H-ピラゾール-3-イル)-5-メチル-1H-ベンゾイミダゾール;
2-(5-メチルスルファニル-4-メチル-1H-ピラゾール-3-イル)-5-メトキシ-1H-ベンゾイミダゾール;
2-(5-メチルスルファニル-4-メチル-1H-ピラゾール-3-イル)-5-メチル-1H-ベンゾイミダゾール;
3-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イルアミン;
3-(5,6-ジクロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イルアミン;
5,6-ジメチル-2-(4-フェニル-1H-ピラゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール;
3-(1,5,6,7-テトラヒドロ-1,3-ジアザ-s-インダセン-2-イル)-1H-ピラゾール-4-カルボン酸シクロプロピルアミド;
3-(5-メトキシ-6-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-カルボン酸イソプロピルアミド;
3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-カルボン酸 (2-メトキシ-エチル)-アミド;
3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-カルボン酸プロピルアミド;
3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-カルボン酸 (テトラヒドロ-ピラン-4-イル)-アミド;
3-(5-ジフルオロメトキシ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-カルボン酸イソプロピルアミド;
3-(5-ジフルオロメトキシ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-カルボン酸シクロプロピルアミド;
3-(6-エチル-5-メトキシ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-カルボン酸イソプロピルアミド; 
2-(5-エトキシ-1H-ピラゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール;
(ベンゾイミダゾール-2-イル)-5-メチルチオ-3-ピラゾール;
2-(5-イソプロピル-1H-ピラゾール-3-イル)-5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール;
2-(5-エチル-1H-ピラゾール-3-イル)-5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール;
3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-カルボン酸イソプロピルアミド;
3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-カルボン酸 (2-ヒドロキシ-1,1-ジメチル-エチル)-アミド; 
2-(4-イソプロピルカルバモイル-1H-ピラゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 (ピリジン-3-イルメチル)-アミド; 
3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-5-メチル-1H-ピラゾール-4-カルボン酸シクロプロピルアミド;
2-(4-イソプロピルカルバモイル-1H-ピラゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸フェニルメチル-アミド; 
3-(5, 6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-カルボン酸イソブチル-アミド; 
3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-カルボン酸イソプロピルアミド;
3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-カルボン酸シクロプロピルメチル-アミド;
3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-5-メチル-1H-ピラゾール-4-カルボン酸 tert-ブチルアミド;
2-(4-イソブチリルアミノ-1H-ピラゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸ベンジルアミド; 
N-[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-イソブチルアミド; 
N-[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-3-メチル-ブチルアミド;
N-[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-2-フェニル-アセトアミド;
シクロプロパンカルボン酸 [3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
メトキシ酢酸 [3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
シクロペンタンカルボン酸 [3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
トリメチル酢酸 [3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
tert-ブチル酢酸[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
ブタン酸 [3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
イソオキサゾール-5-カルボン酸 [3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
S(+)-2-メチルブタン酸 [3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
シクロプロパンカルボン酸 [3-(5-エチル-6-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド; 
ピペリジン-1-カルボン酸[3-(6-クロロ-5-メトキシ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド; 
3-[3-(6-クロロ-5-メトキシ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-1,1-ジメチル尿素;
シクロプロパンカルボン酸 [3-(5-メトキシ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
シクロプロパンカルボン酸 [3-(5-エトキシ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
シクロプロパンカルボン酸 [3-(5-フルオロ-6-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
シクロプロパンカルボン酸 [3-(5-トリフルオロメトキシ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
シクロプロパンカルボン酸 [3-(5-トリフルオロメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
N-[3-(5-トリフルオロメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-イソブチルアミド;
シクロプロパンカルボン酸 [3-(5-クロロ-6-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
3,5-ジメチル-イソオキサゾール-4-カルボン酸 [3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
N-[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アセトアミド;
フラン-3-カルボン酸 [3-(5-クロロ-6-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
N-[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-4-メチル-ベンズアミド; 
N-[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-2-モルホリン-4-イル-アセトアミド; 
2-ジメチルアミノ-N-[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アセトアミド; 
N-[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]- 2-(1H-1,2,3,4-テトラゾール -1-イル)-アセトアミド;
N-[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-イソニコチンアミド;
2-シクロプロピル-N-[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アセトアミド; 
1-[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-3-メチル-尿素; 
1-[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-3-イソプロピル-尿素;
1-[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-3-フェニル-尿素;
1-ベンジル-3-[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-尿素; 
シクロプロパンカルボン酸[3-(5-エトキシ-6-エチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]アミド; 
4-メチルピペラジン-1-カルボン酸 [3-(1,5,6,7-テトラヒドロ-1,3-ジアザ-s-インダセン-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]アミド;
1,1-ジメチル-3-[3-(1,5,6,7-テトラヒドロ-s-インダセン-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]尿素;
シクロプロパンカルボン酸 [3-(6-エトキシ-5-フルオロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]アミド;
テトラヒドロピラン-4-カルボン酸 [3-(6-エトキシ-5-フルオロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]アミド;
モルホリン-4-カルボン酸[3-(6-エトキシ-5-フルオロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]アミド;
ピペリジン-4-カルボン酸[3-(6-エトキシ-5-フルオロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]アミド;
3-[6-エトキシ-5-フルオロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-1,1-ジエチル尿素;
モルホリン-4-カルボン酸 [3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イルメチル]-アミド;
3-[3-(5-ジフルオロメトキシ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-1,1-ジエチル-尿素;
ピペリジン-1-カルボン酸 [3-(5-ジフルオロメトキシ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
シクロプロパンカルボン酸 [3-(6-クロロ-5-メトキシ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
シクロプロパンカルボン酸 [3-(1,5,6,7-テトラヒドロ-1,3-ジアザ-s-インダセン-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]アミド;
モルホリン-4-カルボン酸[3-(1,5,6,7-テトラヒドロ-1,3-ジアザ-s-インダセン-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
ピペリジン-1-カルボン酸 [3-(5-メトキシ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
3-[3-(5-メトキシ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-1,1-ジメチル-尿素;
ピペリジン-1-カルボン酸 [3-(5-エチル-6-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
3-[3-(5-フルオロ-6-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-1,1-ジメチル-尿素;
モルホリン-4-カルボン酸 [3-(5-トリフルオロメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
モルホリン-4-カルボン酸 [3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
ピペリジン-1-カルボン酸 [3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
1-シクロプロピル-3-[3-(5-エチル-6-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-尿素;
1-[3-(5-エチル-6-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-3-メチル-尿素;
4-メチル-ピペラジン-1-カルボン酸 [3-(5-エチル-6-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
ピペリジン-1-カルボン酸 [3-(5-フルオロ-6-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
1-[3-(5-フルオロ-6-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-3-メチル-尿素;
モルホリン-4-カルボン酸 [3-(5-フルオロ-6-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
4-メチル-ピペラジン-1-カルボン酸 [3-(5-フルオロ-6-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
1-メチル-3-[3-(5-トリフルオロメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-尿素;
1-[3-(5-クロロ-6-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-3-メチル-尿素;
4-メチル-ピペラジン-1-カルボン酸 [3-(5-クロロ-6-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
1-tert-ブチル-3-[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-尿素;
1-[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-3-エチル-尿素;
4-メチル-ピペラジン-1-カルボン酸 [3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
1-シクロプロピル-3-[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-尿素;
3-[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-1,1-ジエチル-尿素;
1-[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-3-イソブチル-尿素;
1-シクロプロピルメチル-3-[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-尿素; 
3-[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-1,1-ジメチル-尿素;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 (2-ピペリジン-1-イル-エチル)-アミド; 
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 (ピリジン-2-イルメチル)-アミド; 
N-[2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-イル]-イソブチルアミド; 
N-[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-2-ピペリジン-1-イル-アセトアミド; 
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 N-モルホリノアミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 N-(N'-メチルピペラジノ)アミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 N-ピロリジノアミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 N-(イソブチル)アミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 N-(シクロヘキシルメチル)アミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 N-(2-フルフリル)アミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 N-ベンジル-N-メチルアミド;
メチル 2-(1H-インダゾール-3-イル)-3H-ベンゾイミダゾール-5-カルボキシレート;  
5,6-ジメチル-2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-3H-ベンゾイミダゾール-4-カルボン酸;
2-(5-エトキシ-2H-ピラゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-4-カルボン酸;
5,6-ジメチル-2-(5-メチル-2H-ピラゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール; 
5,6-ジメチル-2-(5-チオフェン-2-イル-2H-ピラゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール;
2-(4-ブロモ-2H-ピラゾール-3-イル)-5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール;
2-(5-エチル-2H-ピラゾール-3-イル)-5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール;
2-(5-エチル-2H-ピラゾール-3-イル)-4,5-エチレンジオキシ-1H-ベンゾイミダゾール;
2-(5-エチル-2H-ピラゾール-3-イル)-5-メトキシ-1H-ベンゾイミダゾール;
2-(5-エチル-2H-ピラゾール-3-イル)-4-ヒドロキシ-1H-ベンゾイミダゾール；または
2-(5-エチル-2H-ピラゾール-3-イル)-5-ブロモ-1H-ベンゾイミダゾール
である請求項１４記載の化合物、またはそのような化合物のＮ−オキシド、プロドラッグ、酸生物学的等価体、薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物、またはそのような塩もしくは溶媒和物のＮ−オキシド、プロドラッグもしくは酸生物学的等価体。
【請求項１４５】
化合物が、
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸ベンジルアミド;  
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 N-メチルアミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 N-エチルアミド；
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 N-イソプロピルアミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 N-フェニルアミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 N-フェネチルアミド;
5,6-ジメチル-2-(5-メチルスルファニル-1H-ピラゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール;
6-クロロ-2-(5-メチルスルファニル-1H-ピラゾール-3-イル)-5-メチル-1H-ベンゾイミダゾール;
6-クロロ-2-(5-エチルスルファニル-1H-ピラゾール-3-イル)-5-メチル-1H-ベンゾイミダゾール;
2-(5-メチルスルファニル-1H-ピラゾール-3-イル)-5-トリフルオロメチル-1H-ベンゾイミダゾール;
2-(5-シクロプロピルメチルスルファニル-1H-ピラゾール-3-イル)-5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール;
2-(5-エチルスルファニル-1H-ピラゾール-3-イル)-5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール;
3-(1,5,6,7-テトラヒドロ-1,3-ジアザ-s-インダセン-2-イル)-1H-ピラゾール-4-カルボン酸シクロプロピルアミド;
3-(5-メトキシ-6-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-カルボン酸イソプロピルアミド;
3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-カルボン酸 (2-メトキシ-エチル)-アミド;
3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-カルボン酸プロピルアミド;
3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-カルボン酸 (テトラヒドロ-ピラン-4-イル)-アミド;
3-(5-ジフルオロメトキシ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-カルボン酸イソプロピルアミド;
3-(5-ジフルオロメトキシ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-カルボン酸シクロプロピルアミド;
3-(6-エチル-5-メトキシ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-カルボン酸イソプロピルアミド;
2-(5-イソプロピル-1H-ピラゾール-3-イル)-5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール;
3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-カルボン酸イソプロピルアミド;
3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-カルボン酸 (2-ヒドロキシ-1,1-ジメチル-エチル)-アミド;
2-(4-イソプロピルカルバモイル-1H-ピラゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 (ピリジン-3-イルメチル)-アミド;
3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-5-メチル-1H-ピラゾール-4-カルボン酸シクロプロピルアミド;
2-(4-イソプロピルカルバモイル-1H-ピラゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸フェニルメチル-アミド；
3-(5, 6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-カルボン酸イソブチル-アミド;
3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-カルボン酸 イソプロピルアミド;
3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-カルボン酸 シクロプロピルメチル-アミド;
3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-5-メチル-1H-ピラゾール-4-カルボン酸 tert-ブチルアミド;
2-(4-イソブチリルアミノ-1H-ピラゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 ベンジルアミド;
N-[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-イソブチルアミド;
N-[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-3-メチル-ブチルアミド;
N-[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-2-フェニル-アセトアミド;
シクロプロパンカルボン酸 [3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
メトキシ酢酸 [3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
シクロペンタンカルボン酸 [3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
トリメチル酢酸[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
tert-ブチル酢酸[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
ブタン酸 [3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
イソオキサゾール-5-カルボン酸 [3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
S(+)-2-メチルブタン酸 [3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
シクロプロパンカルボン酸 [3-(5-エチル-6-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
ピペリジン-1-カルボン酸[3-(6-クロロ-5-メトキシ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
3-[3-(6-クロロ-5-メトキシ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-1,1-ジメチル尿素;
シクロプロパンカルボン酸 [3-(5-メトキシ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
シクロプロパンカルボン酸 [3-(5-エトキシ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
シクロプロパンカルボン酸 [3-(5-フルオロ-6-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
シクロプロパンカルボン酸 [3-(5-トリフルオロメトキシ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
シクロプロパンカルボン酸 [3-(5-トリフルオロメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
N-[3-(5-トリフルオロメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-イソブチルアミド; 
シクロプロパンカルボン酸 [3-(5-クロロ-6-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
3,5-ジメチル-イソオキサゾール-4-カルボン酸 [3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
N-[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アセトアミド;
フラン-3-カルボン酸 [3-(5-クロロ-6-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
N-[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-4-メチル-ベンズアミド;
N-[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-2-モルホリン-4-イル-アセトアミド;
N-[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]- 2-(1H-1,2,3,4-テトラゾール-1-イル)-アセトアミド;
N-[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-イソニコチンアミド;
2-シクロプロピル-N-[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アセトアミド
1-[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-3-メチル-尿素;
1-[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-3-イソプロピル-尿素;
1-[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-3-フェニル-尿素;
1-ベンジル-3-[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-尿素;
シクロプロパンカルボン酸[3-(5-エトキシ-6-エチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]アミド;
4-メチルピペラジン-1-カルボン酸 [3-(1,5,6,7-テトラヒドロ-1,3-ジアザ-s-インダセン-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]アミド;
1,1-ジメチル-3-[3-(1,5,6,7-テトラヒドロ-s-インダセン-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]尿素;
シクロプロパンカルボン酸 [3-(6-エトキシ-5-フルオロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]アミド;
テトラヒドロピラン-4-カルボン酸 [3-(6-エトキシ-5-フルオロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]アミド;
モルホリン-4-カルボン酸[3-(6-エトキシ-5-フルオロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]アミド;
ピペリジン-4-カルボン酸[3-(6-エトキシ-5-フルオロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]アミド;
3-[6-エトキシ-5-フルオロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-1,1-ジエチル尿素;
モルホリン-4-カルボン酸 [3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イルメチル]-アミド;
3-[3-(5-ジフルオロメトキシ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-1,1-ジエチル-尿素；
ピペリジン-1-カルボン酸 [3-(5-ジフルオロメトキシ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
シクロプロパンカルボン酸 [3-(6-クロロ-5-メトキシ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
シクロプロパンカルボン酸 [3-(1,5,6,7-テトラヒドロ-1,3-ジアザ-s-インダセン-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]アミド;
モルホリン-4-カルボン酸[3-(1,5,6,7-テトラヒドロ-1,3-ジアザ-s-インダセン-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
ピペリジン-1-カルボン酸 [3-(5-メトキシ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
3-[3-(5-メトキシ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-1,1-ジメチル-尿素;
ピペリジン-1-カルボン酸 [3-(5-エチル-6-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
3-[3-(5-フルオロ-6-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-1,1-ジメチル-尿素;
モルホリン-4-カルボン酸 [3-(5-トリフルオロメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
モルホリン-4-カルボン酸 [3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
ピペリジン-1-カルボン酸 [3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
1-シクロプロピル-3-[3-(5-エチル-6-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-尿素;
1-[3-(5-エチル-6-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-3-メチル-尿素;
4-メチル-ピペラジン-1-カルボン酸 [3-(5-エチル-6-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
ピペリジン-1-カルボン酸 [3-(5-フルオロ-6-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
1-[3-(5-フルオロ-6-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-3-メチル-尿素;
モルホリン-4-カルボン酸 [3-(5-フルオロ-6-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
4-メチル-ピペラジン-1-カルボン酸 [3-(5-フルオロ-6-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
1-メチル-3-[3-(5-トリフルオロメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-尿素;
1-[3-(5-クロロ-6-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-3-メチル-尿素;
4-メチル-ピペラジン-1-カルボン酸 [3-(5-クロロ-6-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
1-tert-ブチル-3-[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-尿素;
1-[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-3-エチ
ル-尿素;
4-メチル-ピペラジン-1-カルボン酸 [3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
1-シクロプロピル-3-[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-尿素;
3-[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-1,1-ジエチル-尿素;
1-[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-3-イソブチル-尿素;
1-シクロプロピルメチル-3-[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-尿素; 
3-[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-1,1-ジメチル-尿素;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 (2-ピペリジン-1-イル-エチル)-アミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 (ピリジン-2-イルメチル)-アミド; または
N-[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-2-ピペリジン -1-イル-アセトアミド
である請求項１４記載の化合物、またはそのような化合物のＮ−オキシド、プロドラッグ、酸生物学的等価体、薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物、またはそのような塩もしくは溶媒和物のＮ−オキシド、プロドラッグもしくは酸生物学的等価体。
【請求項１４６】
化合物が、
3-(1,5,6,7-テトラヒドロ-1,3-ジアザ-s-インダセン-2-イル)-1H-ピラゾール-4-カルボン酸 シクロプロピルアミド;
3-(5-メトキシ-6-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-カルボン酸 イソプロピルアミド;
3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-カルボン酸 (2-メトキシ-エチル)-アミド;
3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-カルボン酸 プロピルアミド;
3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-カルボン酸 (テトラヒドロ-ピラン-4-イル)-アミド;
3-(5-ジフルオロメトキシ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-カルボン酸 イソプロピルアミド;
3-(5-ジフルオロメトキシ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-カルボン酸 シクロプロピルアミド;
3-(6-エチル-5-メトキシ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-カルボン酸 イソプロピルアミド;
3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-カルボン酸 イソプロピルアミド;
3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-カルボン酸 (2-ヒドロオキシ-1,1-ジメチル-エチル)-アミド;
2-(4-イソプロピルカルバモイル-1H-ピラゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 (ピリジン-3-イルメチル)-アミド;
3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-5-メチル-1H-ピラゾール-4-カルボン酸 シクロプロピルアミド;
2-(4-イソプロピルカルバモイル-1H-ピラゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 フェニルメチル-アミド;
3-(5, 6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-カルボン酸 イソブチル-アミド;
3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-カルボン酸 イソプロピルアミド;
3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-カルボン酸 シクロプロピルメチル-アミド;
3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-5-メチル-1H-ピラゾール-4-カルボン酸 tert-ブチルアミド;
2-(4-イソブチルアミノ-1H-ピラゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸
ベンジルアミド;
N-[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-イソブチルアミド;
N-[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-3-メチル-ブチルアミド;
シクロプロパンカルボン酸 [3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
メトキシ酢酸 [3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
シクロペンタンカルボン酸 [3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
トリメチル酢酸 [3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
tert-ブチル酢酸 [3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
ブタン酸 [3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
イソオキサゾール-5-カルボン酸 [3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
S(+)-2-メチルブタン酸 [3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
シクロプロパンカルボン酸 [3-(5-エチル-6-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
ピペリジン-1-カルボン酸[3-(6-クロロ-5-メトキシ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
3-[3-(6-クロロ-5-メトキシ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-1,1-ジメチル尿素;
シクロプロパンカルボン酸 [3-(5-メトキシ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
シクロプロパンカルボン酸 [3-(5-エトキシ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
シクロプロパンカルボン酸 [3-(5-フルオロ-6-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
シクロプロパンカルボン酸 [3-(5-トリフルオロメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
N-[3-(5-トリフルオロメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-イソブチルアミド; 
シクロプロパンカルボン酸 [3-(5-クロロ-6-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
3,5-ジメチル-イソオキサゾール-4-カルボン酸 [3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
フラン-3-カルボン酸 [3-(5-クロロ-6-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
N-[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-2-モルホリン-4-イル-アセトアミド;
N-[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]- 2-(1H-1,2,3,4-テトラゾール-1-イル)-アセトアミド;
N-[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-イソニコチンアミド;
2-シクロプロピル-N-[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アセトアミド;
1-[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-3-メチル-尿素;
1-[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-3-イソプロピル-尿素;
1-[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-3-フェニル-尿素;
1-ベンジル-3-[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-尿素;
シクロプロパンカルボン酸[3-(5-エトキシ-6-エチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]アミド;
4-メチルピペラジン-1-カルボン酸 [3-(1,5,6,7-テトラヒドロ-1,3-ジアザ-s-インダセン-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]アミド;
1,1-ジメチル-3-[3-(1,5,6,7-テトラヒドロ-s-インダセン-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]尿素;
シクロプロパンカルボン酸 [3-(6-エトキシ-5-フルオロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]アミド;
テトラヒドロピラン-4-カルボン酸 [3-(6-エトキシ-5-フルオロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]アミド;
モルホリン-4-カルボン酸[3-(6-エトキシ-5-フルオロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]アミド;
ピペリジン-4-カルボン酸[3-(6-エトキシ-5-フルオロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]アミド;
3-[6-エトキシ-5-フルオロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-1,1-ジエチル尿素;
3-[3-(5-ジフルオロメトキシ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-1,1-ジエチル-尿素;
ピペリジン-1-カルボン酸 [3-(5-ジフルオロメトキシ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
シクロプロパンカルボン酸 [3-(6-クロロ-5-メトキシ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
シクロプロパンカルボン酸 [3-(1,5,6,7-テトラヒドロ-1,3-ジアザ-s-インダセン-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]アミド;
モルホリン-4-カルボン酸[3-(1,5,6,7-テトラヒドロ-1,3-ジアザ-s-インダセン-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
ピペリジン-1-カルボン酸 [3-(5-メトキシ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
3-[3-(5-メトキシ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-1,1-ジメチル-尿素;
ピペリジン-1-カルボン酸 [3-(5-エチル-6-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
3-[3-(5-フルオロ-6-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-1,1-ジメチル-尿素;
モルホリン-4-カルボン酸 [3-(5-トリフルオロメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
モルホリン-4-カルボン酸 [3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
ピペリジン-1-カルボン酸 [3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
1-シクロプロピル-3-[3-(5-エチル-6-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-尿素;
1-[3-(5-エチル-6-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-3-メチル-尿素;
4-メチル-ピペラジン-1-カルボン酸 [3-(5-エチル-6-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
ピペリジン-1-カルボン酸 [3-(5-フルオロ-6-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
1-[3-(5-フルオロ-6-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-3-メチル-尿素;
モルホリン-4-カルボン酸 [3-(5-フルオロ-6-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
1-メチル-3-[3-(5-トリフルオロメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-尿素;
1-[3-(5-クロロ-6-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-3-メチル-尿素;
4-メチル-ピペラジン-1-カルボン酸 [3-(5-クロロ-6-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
1-tert-ブチル-3-[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-尿素;
1-[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-3-エチル-尿素;
4-メチル-ピペラジン-1-カルボン酸 [3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
1-シクロプロピル-3-[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-尿素;
3-[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-1,1-ジエチル-尿素;
1-[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-3-イソブチル-尿素;
1-シクロプロピルメチル-3-[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-尿素; または
3-[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-1,1-ジメチル-尿素
である請求項１４記載の化合物、またはそのような化合物のＮ−オキシド、プロドラッグ、酸生物学的等価体、薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物、またはそのような塩もしくは溶媒和物のＮ−オキシド、プロドラッグもしくは酸生物学的等価体。
【請求項１４７】
化合物が、
3-(5-メトキシ-6-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-カルボン酸 イソプロピルアミド;
3-(1,5,6,7-テトラヒドロ-1,3-ジアザ-s-インダセン-2-イル)-1H-ピラゾール-4-カルボン酸 シクロプロピルアミド;
3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-カルボン酸 (テトラヒドロ-ピラン-4-イル)-アミド;
3-(5, 6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-カルボン酸 イソブチル-アミド;
シクロプロパンカルボン酸[3-(5-エトキシ-6-エチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]アミド;
1,1-ジメチル-3-[3-(1,5,6,7-テトラヒドロ-s-インダセン-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]尿素;
ピペリジン-4-カルボン酸[3-(6-エトキシ-5-フルオロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]アミド;
3-[6-エトキシ-5-フルオロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-1,1-ジエチル尿素;
3-[3-(5-ジフルオロメトキシ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-1,1-ジエチル-尿素;
ピペリジン-1-カルボン酸 [3-(5-ジフルオロメトキシ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
シクロプロパンカルボン酸 [3-(1,5,6,7-テトラヒドロ-1,3-ジアザ-s-インダセン-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]アミド;
ピペリジン-1-カルボン酸 [3-(5-メトキシ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
ピペリジン-1-カルボン酸 [3-(5-エチル-6-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
ピペリジン-1-カルボン酸 [3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
1-シクロプロピル-3-[3-(5-エチル-6-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-尿素;
ピペリジン-1-カルボン酸 [3-(5-フルオロ-6-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
1-tert-ブチル-3-[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-尿素;
1-シクロプロピル-3-[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-尿素;
3-[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-1,1-ジエチル-尿素;
1-シクロプロピルメチル-3-[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-尿素; または
3-[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-1,1-ジメチル-尿素
である請求項１４記載の化合物、またはそのような化合物のＮ−オキシド、プロドラッグ、酸生物学的等価体、薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物、またはそのような塩もしくは溶媒和物のＮ−オキシド、プロドラッグもしくは酸生物学的等価体。
【請求項１４８】
化合物が、
3-(1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-インダゾール;
3-(5-メトキシ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-インダゾール;
[2-(インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-イル]-フェニル-メタノン;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-3H-ベンゾイミダゾール4-オール;
3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-インダゾール;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-3H-イミダゾ[4,5-c]ピリジン;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-3H-イミダゾ[4,5-b]ピリジン;
3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-5-メトキシ-1H-インダゾール;
3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-5-フルオロ-1H-インダゾール;
3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-6-フルオロ-1H-インダゾール;
3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-5-メチル-1H-インダゾール;
3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-6-メトキシ-1H-インダゾール;
3-(5-エチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-インダゾール;
3-(5-エチル-6-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-インダゾール;
3-(5-イソプロピル-6-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-インダゾール;
3-(5-ブロモ-6-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-インダゾール;
3-(5-ブロモ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-インダゾール;
3-(5-(3-シアノ)フェニル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-インダゾール;
3-(5-(ピリド-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-インダゾール;
3-(6-メチル-5-フェニル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-インダゾール;
3-(5-フェニル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-インダゾール;
3-(5-(2-フルオロ)フェニル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-インダゾール;
3-(5-(5,6-メチレンジオキシ)フェニル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-インダゾール;
3-(5-(2-メトキシ)フェニル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-インダゾール;
3-(5-(4-クロロ)フェニル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-インダゾール;
3-(5-(4-メチル)フェニル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-インダゾール;
3-(5-ベンジルオキシ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-インダゾール;
3-(5,6-メチレンジオキシ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-インダゾール;
3-(5,6-ジメトキシ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-インダゾール;
3-(5,6-ジエチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-インダゾール;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボニトリル;
3-(5-メトキシカルボニル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-インダゾール;
3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-5-エトキシ-1H-インダゾール; 
3-[5-(2-モルホリン-4-イル-エトキシ)-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル]-1H-インダゾール; 
3-(5-エチル-6-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-インダゾール-5-カルボニトリル;
3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-インダゾール-5-カルボニトリル; 
3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-4-フルオロ-1H-インダゾール; 
3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-5-クロロ-1H-インダゾール; 
3-(5-n-プロピル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-インダゾール; 
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-スルホン酸ベンジルアミド; 
3-(5-メタンスルホニル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-インダゾール;
[2-(インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-イル]-フェニル-メタノール; 
[2-(インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-イル]-カルボン酸;
[2-(インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-イル]-カルボン酸, メチルアミド; 
[2-(インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-イル]-カルボン酸, ジメチルアミド;
[2-(インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-イル]-カルボン酸, イソプロピルアミド;
[2-(インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-イル]-カルボン酸, ベンジルアミド;
[2-(インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-イル]-カルボン酸, ベンズアミド; 
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 (ピリジン-3-イルメチル)-アミド; 
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 3-メチル-ベンジルアミド; 
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 4-メチル-ベンジルアミド; 
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 [3-(2-オキソ-ピロリジン -1-イル)-プロピル]-アミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 (2-モルホリン-4-イル-エチル)-アミド; 
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 (2-メトキシ-エチル)-アミド; 
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 (2-シアノ-エチル)-アミド; 
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 (2-ヒドロキシ-1,1-ジメチル-エチル)-アミド; 
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 (3-イミダゾール-1-イル-プロピル)-アミド; 
3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-インダゾール-5-カルボン酸 ジメチルアミド; または
[2-(インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-イル]-カルボン酸
である請求項５４記載の化合物、またはそのような化合物のＮ−オキシド、プロドラッグ、酸生物学的等価体、薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物、またはそのような塩もしくは溶媒和物のＮ−オキシド、プロドラッグもしくは酸生物学的等価体。
【請求項１４９】
化合物が、
3-(1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-インダゾール;
3-(5-メトキシ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-インダゾール;
3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-インダゾール;
3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-5-メトキシ-1H-インダゾール;
3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-5-フルオロ-1H-インダゾール;
3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-6-フルオロ-1H-インダゾール;
3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-5-メチル-1H-インダゾール;
3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-6-メトキシ-1H-インダゾール;
3-(5-エチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-インダゾール;
3-(5-エチル-6-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-インダゾール;
3-(5-イソプロピル-6-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-インダゾール;
3-(5-ブロモ-6-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-インダゾール;
3-(5-ブロモ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-インダゾール;
3-(5-(3-シアノ)フェニル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-インダゾール;
3-(5-(ピリド-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-インダゾール;
3-(6-メチル-5-フェニル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-インダゾール;
3-(5-フェニル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-インダゾール;
3-(5-(2-フルオロ)フェニル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-インダゾール;
3-(5-(3,4 -メチレンジオキシ)フェニル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-インダゾール;
3-(5-ベンジルオキシ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-インダゾール;
3-(5,6-メチレンジオキシ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-インダゾール;
3-(5,6-ジメトキシ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-インダゾール;
3-(5,6-ジエチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-インダゾール;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボニトリル;
3-(5-メトキシカルボニル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-インダゾール;
3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-5-エトキシ-1H-インダゾール;
3-[5-(2-モルホリン-4-イル-エトキシ)-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル]-1H-インダゾール;
3-(5-エチル-6-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-インダゾール-5-カルボニトリル;
3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-インダゾール-5-カルボニトリル;
3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-4-フルオロ-1H-インダゾール;
3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-5-クロロ-1H-インダゾール;
3-(5-n-プロピル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-インダゾール;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-スルホン酸ベンジルアミド;  
3-(5メタンスルホニル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-インダゾール; 
[2-(インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-イル]-フェニル-メタノール;  
[2-(インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-イル]-カルボン酸, エチルアミド;
[2-(インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-イル]-カルボン酸, メチルアミド;
[2-(インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-イル]-カルボン酸, イソプロピルアミド;
[2-(インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-イル]-カルボン酸, ベンジルアミド;
[2-(インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-イル]-カルボン酸, ベンズアミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 (ピリジン-3-イルメチル)-アミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 3-メチル-ベンジルアミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 4-メチル-ベンジルアミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 [3-(2-オキソ-ピロリジン -1-イル)-プロピル]-アミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 (2-モルホリン-4-イル-エチル)-アミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 (2-メトキシ-エチル)-アミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 (2-シアノ-エチル)-アミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 (2-ヒドロキシ-1,1-ジメチル-エチル)-アミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 (3-イミダゾール-1-イル-プロピル)-アミド;
3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-インダゾール-5-カルボン酸 ジメチルアミド;
[2-(インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-イル]-カルボン酸; または
3-(5-エチル-6-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-インダゾール-5-カルボン酸 アミド二塩酸塩
である請求項５４記載の化合物、またはそのような化合物のＮ−オキシド、プロドラッグ、酸生物学的等価体、薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物、またはそのような塩もしくは溶媒和物のＮ−オキシド、プロドラッグもしくは酸生物学的等価体。
【請求項１５０】
化合物が、
3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-5-メトキシ-1H-インダゾール;
3-(5-エチル-6-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-インダゾール;
3-(5,6-ジエチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-インダゾール; または
3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-インダゾール-5-カルボン酸 ジメチルアミド
である請求項５４記載の化合物、またはそのような化合物のＮ−オキシド、プロドラッグ、酸生物学的等価体、薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物、またはそのような塩もしくは溶媒和物のＮ−オキシド、プロドラッグもしくは酸生物学的等価体。
【請求項１５１】
化合物が、
3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-インダゾール;
5,6-ジメチル-2-(1,4,5,6-テトラヒドロ-シクロペンタピラゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール; または
3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1,4,5,6,7,8-ヘキサヒドロ-シクロヘプタピラゾール
である請求項８９記載の化合物、またはそのような化合物のＮ−オキシド、プロドラッグ、酸生物学的等価体、薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物、またはそのような塩もしくは溶媒和物のＮ−オキシド、プロドラッグもしくは酸生物学的等価体。
【請求項１５２】
化合物が、
3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-インダゾール；または
5,6-ジメチル-2-(1,4,5,6-テトラヒドロ-シクロペンタピラゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール
である請求項８９記載の化合物、またはそのような化合物のＮ−オキシド、プロドラッグ、酸生物学的等価体、薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物、またはそのような塩もしくは溶媒和物のＮ−オキシド、プロドラッグもしくは酸生物学的等価体。
【請求項１５３】
化合物が、
3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1,4,6,7-テトラヒドロ-ピラゾロ[4,3-c]ピリジン-5-カルボン酸 イソプロピルアミド;
シクロプロピル-[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1,4,6,7-テトラヒドロ-ピラゾロ[4,3-c]ピリジン-5-イル]-メタノン;
イソプロピル-[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1,4,6,7-テトラヒドロ-ピラゾロ[4,3-c]ピリジン-5-イル]-メタノン;
1-[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1,4,6,7-テトラヒドロ-ピラゾロ[4,3-c]ピリジン-5-イル]-エタノン;
1-[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1,4,6,7-テトラヒドロ-ピラゾロ[4,3-c]ピリジン-5-イル]-2-メチル-プロパン -1-オン;
3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1,4,6,7-テトラヒドロ-ピラゾロ[4,3-c]ピリジン-5-カルボン酸 メチル エステル;
3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1,4,6,7-テトラヒドロ-ピラゾロ[4,3-c]ピリジン-5-カルボン酸 ジメチルアミド;
1-[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1,4,6,7-テトラヒドロ-ピラゾロ[4,3-c]ピリジン-5-イル]-3-メチル-ブタン -1-オン;
1-[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1,4,6,7-テトラヒドロ-ピラゾロ[4,3-c]ピリジン-5-イル]-2,2-ジメチル-プロパン -1-オン;
3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1,4,6,7-テトラヒドロ-ピラゾロ[4,3-c]ピリジン-5-カルボン酸 メチル エステル;
3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1,4,6,7-テトラヒドロ-ピラゾロ[4,3-c]ピリジン-5-カルボン酸 イソプロピルアミド;
3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1,4,6,7-テトラヒドロ-ピラゾロ[4,3-c]ピリジン-5-カルボン酸ジエチルアミド;
[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1,4,6,7-テトラヒドロ-ピラゾロ[4,3-c]ピリジン-5-イル]-ピロリジン -1-イル-メタノン;
[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1,4,6,7-テトラヒドロ-ピラゾロ[4,3-c]ピリジン-5-イル]-ピペリジン-1-イル-メタノン;
[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1,4,6,7-テトラヒドロ-ピラゾロ[4,3-c]ピリジン-5-イル]-モルホリン-4-イル-メタノン;
3-(5-クロロ-6-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1,4,6,7-テトラヒドロ-ピラゾ
ロ[4,3-c]ピリジン-5-カルボン酸ジエチルアミド;
3-[5-(2-モルホリン-4-イル-エトキシ)-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル]-1,4,6,7-テトラヒドロ-ピラゾロ[4,3-c]ピリジン-5-カルボン酸 ジエチルアミド;
3-(5-トリフルオロメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1,4,6,7-テトラヒドロ-ピラゾロ[4,3-c]ピリジン-5-カルボン酸ジエチルアミド;
1-[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1,4,6,7-テトラヒドロ-ピラゾロ[4,3-c]ピリジン-5-イル]-2,2-ジメチル-プロパン -1-オン;
3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-5-(プロパン -2-スルホニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-ピラゾロ[4,3-c]ピリジン；または
3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1,4,6,7-テトラヒドロ-ピラノ[4,3-c]ピラゾール
である請求項１１０記載の化合物、またはそのような化合物のＮ−オキシド、プロドラッグ、酸生物学的等価体、薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物、またはそのような塩もしくは溶媒和物のＮ−オキシド、プロドラッグもしくは酸生物学的等価体。
【請求項１５４】
化合物が、
3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1,4,6,7-テトラヒドロ-ピラゾロ[4,3-c]ピリジン-5-カルボン酸 イソプロピルアミド;
シクロプロピル-[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1,4,6,7-テトラヒドロ-ピラゾロ[4,3-c]ピリジン-5-イル]-メタノン; 
イソプロピル-[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1,4,6,7-テトラヒドロ-ピラゾロ[4,3-c]ピリジン-5-イル]-メタノン;
1-[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1,4,6,7-テトラヒドロ-ピラゾロ[4,3-c]ピリジン-5-イル]-2,2-ジメチル-プロパン -1-オン;
3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1,4,6,7-テトラヒドロ-ピラゾロ[4,3-c]ピリジン-5-カルボン酸 メチル エステル;
3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1,4,6,7-テトラヒドロ-ピラゾロ[4,3-c]ピリジン-5-カルボン酸 イソプロピルアミド;
3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1,4,6,7-テトラヒドロ-ピラゾロ[4,3-c]ピリジン-5-カルボン酸 ジエチルアミド;
[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1,4,6,7-テトラヒドロ-ピラゾロ[4,3-c]ピリジン-5-イル]-ピロリジン -1-イル-メタノン;
[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1,4,6,7-テトラヒドロ-ピラゾロ[4,3-c]ピリジン-5-イル]-ピペリジン -1-イル-メタノン;
[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1,4,6,7-テトラヒドロ-ピラゾロ[4,3-c]ピリジン-5-イル]-モルホリン-4-イル-メタノン;
3-(5-クロロ-6-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1,4,6,7-テトラヒドロ-ピラゾロ[4,3-c]ピリジン-5-カルボン酸ジエチルアミド;
3-[5-(2-モルホリン-4-イル-エトキシ)-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル]-1,4,6,7-テトラヒドロ-ピラゾロ[4,3-c]ピリジン-5-カルボン酸ジエチルアミド;
3-(5-トリフルオロメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1,4,6,7-テトラヒドロ-ピラゾロ[4,3-c]ピリジン-5-カルボン酸ジエチルアミド;
3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1,4,6,7-テトラヒドロ-ピラゾロ[4,3-c]ピリジン-5-カルボン酸 ジメチルアミド;
1-[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1,4,6,7-テトラヒドロ-ピラゾロ[4,3-c]ピリジン-5-イル]-2-メチル-プロパン -1-オン;
3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1,4,6,7-テトラヒドロ-ピラゾロ[4,3-c]ピリジン-5-カルボン酸 メチル エステル;
1-[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1,4,6,7-テトラヒドロ-ピラゾロ[4,3-c]ピリジン-5-イル]-3-メチル-ブタン -1-オン；または
1-[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1,4,6,7-テトラヒドロ-ピラゾロ[4,3-c]ピリジン-5-イル]-2,2-ジメチル-プロパン -1-オン
である請求項１１０記載の化合物、またはそのような化合物のＮ−オキシド、プロドラッグ、酸生物学的等価体、薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物、またはそのような塩もしくは溶媒和物のＮ−オキシド、プロドラッグもしくは酸生物学的等価体。
【請求項１５５】
化合物が、
3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1,4,6,7-テトラヒドロ-ピラゾロ[4,3-c]ピリジン-5-カルボン酸 イソプロピルアミド; 
シクロプロピル-[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1,4,6,7-テトラヒドロ-ピラゾロ[4,3-c]ピリジン-5-イル]-メタノン;
3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1,4,6,7-テトラヒドロ-ピラゾロ[4,3-c]ピリジン-5-カルボン酸 イソプロピルアミド;
3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1,4,6,7-テトラヒドロ-ピラゾロ[4,3-c]ピリジン-5-カルボン酸ジエチルアミド;
[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1,4,6,7-テトラヒドロ-ピラゾロ[4,3-c]ピリジン-5-イル]-ピロリジン -1-イル-メタノン;
[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1,4,6,7-テトラヒドロ-ピラゾロ[4,3-c]ピリジン-5-イル]-ピペリジン -1-イル-メタノン;
3-(5-クロロ-6-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1,4,6,7-テトラヒドロ-ピラゾロ[4,3-c]ピリジン-5-カルボン酸ジエチルアミド；または
3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1,4,6,7-テトラヒドロ-ピラゾロ[4,3-c]ピリジン-5-カルボン酸 ジメチルアミド
である請求項１１０記載の化合物、またはそのような化合物のＮ−オキシド、プロドラッグ、酸生物学的等価体、薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物、またはそのような塩もしくは溶媒和物のＮ−オキシド、プロドラッグもしくは酸生物学的等価体。
【請求項１５６】
化合物が、
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 ベンジルアミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 N-メチルアミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 N-エチルアミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 N-イソプロピルアミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 N-フェニルアミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 N-フェネチルアミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 N-モルホリノアミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 N-(N'-メチルピペラジノ)アミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 N-ピロリジノアミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 N-(イソブチル)アミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 N-(シクロヘキシルメチル)アミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 N-(2-フルフリル)アミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 N-ベンジル-N-メチルアミド;
メチル 2-(1H-インダゾール-3-イル)-3H-ベンゾイミダゾール-5-カルボキシレート;  
5,6-ジメチル-2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール;
5-メトキシ-2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-3H-ベンゾイミダゾール-4-カルボン酸;
5-ブロモ-2-(1H-インダゾール-3-イル)-3H-ベンゾイミダゾール;
2-(5-エトキシ-2H-ピラゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-4-カルボン酸;
5,6-ジメチル-2-(5-メチル-2H-ピラゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール;
5,6-ジメチル-2-(5-チオフェン-2-イル-2H-ピラゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール;
2-(4-ブロモ-2H-ピラゾール-3-イル)-5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール;
2-(5-エチル-2H-ピラゾール-3-イル)-5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール;
2-(5-エチル-2H-ピラゾール-3-イル)-4,5-エチレンジオキシ-1H-ベンゾイミダゾール;
2-(5-エチル-2H-ピラゾール-3-イル)-5-メトキシ-1H-ベンゾイミダゾール;
2-(5-エチル-2H-ピラゾール-3-イル)-4-ヒドロキシ-1H-ベンゾイミダゾール;
2-(5-エチル-2H-ピラゾール-3-イル)-5-ブロモ-1H-ベンゾイミダゾール;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 2,4-ジクロロ-ベンジルアミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 (3-エトキシ-プロピル)-アミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 4-ブロモ-ベンジルアミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 4-メタンスルホニル-ベンジルアミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 (ナフタレン-1-イルメチル)-アミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 4-トリフルオロメチル-ベンジルアミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 (チオフェン-2-イルメチル)-アミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 4-ジメチルアミノ-ベンジルアミド;
4-([[2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボニル]-アミノ]-メチル)-ピペリジン-1-カルボン酸 tert-ブチル エステル;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 4-ニトロ-ベンジルアミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 (ピリジン-3-イルメチル)-アミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 3-ブロモ-ベンジルアミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 3-メトキシ-ベンジルアミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 (ベンゾ [1,3]ジオキソール -5-イルメチル)-アミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 (ベンゾ [b]チオフェン-3-イルメチル)-アミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 (1,3-ジメチル-1H-ピラゾール-4-イルメチル)-アミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 2-トリフルオロメトキシ-ベンジルアミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 2-メチル-ベンジルアミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 (3-メチル-チオフェン-2-イルメチル)-アミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 2-トリフルオロメチル-ベンジルアミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 4-フェノキシ-ベンジルアミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 3-トリフルオロメトキシ-ベンジルアミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 (3-イソプロポキシ-プロピル)-アミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 (1-メチル-1H-ピラゾール-4-イルメチル)-アミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 4-イソプロピル-ベンジルアミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 (2,5-ジメチル-フラン-3-イルメチル)-アミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 (ベンゾ [b]チオフェン-2-イルメチル)-アミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 [3-(3-アセチルアミノ-フェノキシ)-プロピル]-アミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 (6-クロロ-ピリジン-3-イルメチル)-アミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 ([2,2']ビチオフェニル-5-イルメチル)-アミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 (2,3-ジヒドロ-ベンゾフラン -5-イルメチル)-アミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 4-シアノ-ベンジルアミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 (5-クロロ-ベンゾ
[b]チオフェン-3-イルメチル)-アミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 3-トリフルオロメチル-ベンジルアミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 2-メチルスルファニル-ベンジルアミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 (ベンゾ [b]チオフェン-3-イルメチル)-アミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 (テトラヒドロ-ピラン-4-イルメチル)-アミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 (2,3-ジヒドロ-ベンゾ [1,4]ジオキシン -2-イルメチル)-アミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 (フラン-3-イルメチル)-アミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 2-ニトロ-ベンジルアミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 (チオフェン-3-イルメチル)-アミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 3,5-ジメチル-ベンジルアミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 (1-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イルメチル)-アミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 3-メチル-ベンジルアミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 3-クロロ-ベンジルアミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-3H-ベンゾイミダゾール-4-カルボン酸 4-スルファモイルベンジルアミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-3H-ベンゾイミダゾール-4-カルボン酸 (3-エトキシ-プロピル)-アミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-3H-ベンゾイミダゾール-4-カルボン酸 4-ブロモ-ベンジルアミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-3H-ベンゾイミダゾール-4-カルボン酸 (ナフタレン-1-イルメチル)-アミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-3H-ベンゾイミダゾール-4-カルボン酸 (チオフェン-2-イルメチル)-アミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-3H-ベンゾイミダゾール-4-カルボン酸 4-ジメチルアミノ-ベンジルアミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-3H-ベンゾイミダゾール-4-カルボン酸 4-ニトロ-ベンジルアミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-3H-ベンゾイミダゾール-4-カルボン酸 (ピリジン-3-イルメチル)-アミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-3H-ベンゾイミダゾール-4-カルボン酸 3-ブロモ-ベンジルアミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-3H-ベンゾイミダゾール-4-カルボン酸 3-メトキシ-ベンジルアミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-3H-ベンゾイミダゾール-4-カルボン酸 (ベンゾ [b]チオフェン-3-イルメチル)-アミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-3H-ベンゾイミダゾール-4-カルボン酸 4-フェノキシ-ベンジルアミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-3H-ベンゾイミダゾール-4-カルボン酸 3-トリフルオロメトキシ-ベンジルアミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-3H-ベンゾイミダゾール-4-カルボン酸 (6-クロロ-ピリジン-3-イルメチル)-アミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-3H-ベンゾイミダゾール-4-カルボン酸 (2,3-ジヒドロ-ベンゾフラン -5-イルメチル)-アミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-3H-ベンゾイミダゾール-4-カルボン酸 3-トリフルオロメチル-ベンジルアミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-3H-ベンゾイミダゾール-4-カルボン酸 2-メチルスルファニル-ベンジルアミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-3H-ベンゾイミダゾール-4-カルボン酸 (フラン-3-イルメチル)-アミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-3H-ベンゾイミダゾール-4-カルボン酸 2-ニトロ-ベンジルアミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-3H-ベンゾイミダゾール-4-カルボン酸 3,5-ジメチル-ベンジルアミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-3H-ベンゾイミダゾール-4-カルボン酸 3-クロロ-ベンジルアミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-3H-ベンゾイミダゾール-4-カルボン酸 フェニルアミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-3H-ベンゾイミダゾール-4-カルボン酸 ベンジルアミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-3H-ベンゾイミダゾール-4-カルボン酸フェネチル-アミド;
3-(6-フェニル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-2H-インダゾール;
3-[6-(2,4-ジクロロ-フェニル)-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル]-2H-インダゾール;  
3-(6-ナフタレン -1-イル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-2H-インダゾール;
3-[6-(4-フルオロ-フェニル)-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル]-2H-インダゾール;
3-[6-(4-クロロ-フェニル)-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル]-2H-インダゾール;
3-[6-(4-メトキシ-フェニル)-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル]-2H-インダゾール;
3-[6-(3-クロロ-4-フルオロ-フェニル)-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル]-2H-インダゾール;
3-[6-(3,5-ジクロロ-フェニル)-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル]-2H-インダゾール;  
3-(6-チアンスレン-1-イル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-2H-インダゾール;
3-(6-ビフェニル-4-イル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-2H-インダゾール;
3-(6-p-トリル -1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-2H-インダゾール;
3-(6-m-トリル -1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-2H-インダゾール;
3-(6-o-トリル -1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-2H-インダゾール;
3-(6-チオフェン-3-イル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-2H-インダゾール;
3-[6-(3-トリフルオロメチル-フェニル)-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル]-2H-インダゾール;
3-[6-(4-トリフルオロメチル-フェニル)-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル]-2H-インダゾール;
3-[6-(3-クロロ-フェニル)-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル]-2H-インダゾール;
3-[6-(3-メトキシ-フェニル)-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル]-2H-インダゾール;
3-[6-(3,5-ジメチル-フェニル)-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル]-2H-インダゾール;  
3-[6-(3,4-ジメチル-フェニル)-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル]-2H-インダゾール;  
3-(6-ベンゾ [1,3]ジオキソール -5-イル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-2H-インダゾール;
3-[6-(4-tert-ブチル-フェニル)-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル]-2H-インダゾール;
3-(6-ヘキサ -1-エンイル -1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-2H-インダゾール;
3-[6-(3,4-ジメトキシ-フェニル)-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル]-2H-インダゾール;
3-[2-(2H-インダゾール-3-イル)-3H-ベンゾイミダゾール-5-イル]-フェノール;
4-[2-(2H-インダゾール-3-イル)-3H-ベンゾイミダゾール-5-イル]-フェノール;
3-[6-(3,4-ジクロロ-フェニル)-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル]-2H-インダゾール;  
3-[6-(4-トリフルオロメトキシ-フェニル)-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル]-2H-インダゾール;
1-[4-[2-(2H-インダゾール-3-イル)-3H-ベンゾイミダゾール-5-イル]-フェニル]-エタノン;
3-(6-ベンゾ [b]チオフェン-2-イル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-2H-インダゾール;
3-[6-(3,4,5-トリメトキシ-フェニル)-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル]-2H-インダゾール;
1-[5-[2-(2H-インダゾール-3-イル)-3H-ベンゾイミダゾール-5-イル]-チオフェン-2-イル]-エタノン;
1-[3-[2-(2H-インダゾール-3-イル)-3H-ベンゾイミダゾール-5-イル]-フェニル]-エタノン;
3-[6-(4-ベンジルオキシ-フェニル)-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル]-2H-インダゾール;
3-[6-(2-フルオロ-ビフェニル-4-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル]-2H-インダゾール;
3-(6-ベンゾ [b]チオフェン-3-イル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-2H-インダゾール;
[3-[2-(2H-インダゾール-3-イル)-3H-ベンゾイミダゾール-5-イル]-フェニル]-メタノール;
3-[6-(4-エチルスルファニル-フェニル)-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル]-2H-インダゾール;
3-[6-(2,4-ジフルオロ-フェニル)-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル]-2H-インダゾール;
3-[6-(3-トリフルオロメトキシ-フェニル)-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル]-2H-インダゾール;
3-[6-(4-フルオロ-2-メチル-フェニル)-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル]-2H-インダゾール;
3-[6-[2-(4-フルオロ-フェニル)-ビニル]-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル]-2H-インダゾール;
3-[6-[2-(4-クロロ-フェニル)-ビニル]-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル]-2H-インダゾール;
3-[4-[2-(2H-インダゾール-3-イル)-3H-ベンゾイミダゾール-5-イル]-フェニル]-プロピオン酸;
[4-[2-(2H-インダゾール-3-イル)-3H-ベンゾイミダゾール-5-イル]-フェニル]-メタノール;
3-(6-フラン-2-イル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-2H-インダゾール;
3-[6-(3-ベンジルオキシ-フェニル)-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル]-2H-インダゾール;
3-[6-(4-イソプロピル-フェニル)-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル]-2H-インダゾール;
3-[6-(4-メタンスルホニル-フェニル)-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル]-2H-インダゾール;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 (テトラヒドロ-ピラン-4-イルメチル)-アミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 4-アセチルアミノ-ベンジルアミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 メチルアミド;  
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 イソプロピルアミド;
[2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-イル]-モルホリン-4-イル-メタノン;
[2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-イル]-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-メタノン;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 ベンジル-メチル-アミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 3-ニトロ-ベンジルアミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 2-フルオロ-ベンジルアミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 2,4-ジフルオロ-ベンジルアミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 2,6-ジフルオロ-ベンジルアミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 4-ブロモ-2-フルオロ-ベンジルアミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 4-クロロ-2-フルオロ-ベンジルアミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 4-ブロモ-2-フルオロ-ベンジルアミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 3,4-ジフルオロ-ベンジルアミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 3,4,5-トリフルオロ-ベンジルアミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 (4'-クロロ-ビフェニル-4-イルメチル)-アミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 (3',5'-ジクロロ-ビフェニル-4-イルメチル)-アミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 (4'-フルオロ-ビフェニル-4-イルメチル)-アミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 2-フルオロ-ベンジルアミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 2,6-ジフルオロ-3-メチル-ベンジルアミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 2,4-ジクロロ-ベンジルアミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 4-クロロ-ベンジルアミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 4-クロロ-2-メチル-ベンジルアミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 4-フルオロ-ベンジルアミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 (2'-クロロ-ビフェニル-4-イルメチル)-アミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 (6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 (5-ピリジン-2-イル-チオフェン-2-イルメチル)-アミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 (3-イミダゾール-1-イル-プロピル)-アミド;
4-[2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボニル]-ピペラジン-1-カルボン酸 tert-ブチル エステル;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 (2,6-ジフルオロ-4-クロロ-ベンジル)アミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 (2,4-ジクロロ-6-フルオロ-ベンジル)アミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 (3-フルオロ-4-クロロ-ベンジル)アミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 (2-フルオロ-4-クロロ-6-メチル-ベンジル)アミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 (6-メトキシ-ピリジン-3-イルメチル)-アミド;
2-[5-(ベンジルオキシ)-2H-ピラゾール-3-イル]-1H-ベンゾイミダゾール; 
2-[5-(3-フェニル-アリルオキシ)-2H-ピラゾール-3-イル]-1H-ベンゾイミダゾール;
2-[5-(2-メチル-アリルオキシ)-2H-ピラゾール-3-イル]-1H-ベンゾイミダゾール;
2-[5-(3,7-ジメチル-オクタ-2,6-ジエニルオキシ)-2H-ピラゾール-3-イル]-1H-ベンゾイミダゾール;
2-[5-(3-ブロモ-ベンジルオキシ)-2H-ピラゾール-3-イル]-1H-ベンゾイミダゾール;
3-[5-(1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-3-イルオキシメチル]-ベンゾニトリル;
2-[5-(4-トリフルオロメチル-ベンジルオキシ)-2H-ピラゾール-3-イル]-1H-ベンゾイミダゾール;
2-[5-(3,4-ジクロロ-ベンジルオキシ)-2H-ピラゾール-3-イル]-1H-ベンゾイミダゾール;
2-[5-ペンタフルオロフェニルメトキシ)-2H-ピラゾール-3-イル]-1H-ベンゾイミダゾール;
2-[5-(4-tert-ブチル-ベンジルオキシ)-2H-ピラゾール-3-イル]-1H-ベンゾイミダゾール;
2-[5-(2-ベンゼンスルホニルメチル-ベンジルオキシ)-2H-ピラゾール-3-イル]-1H-ベンゾイミダゾール;
4-[5-(1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-3-イルオキシメチル]-ベンゾニトリル;
2-[5-(ビフェニル-4-イルメトキシ)-2H-ピラゾール-3-イル]-1H-ベンゾイミダゾール;
2,3-ジクロロ-ベンゼンスルホン酸 5-(1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-3-イル エステル;
2-[5-(2-モルホリン-4-イル-エトキシ)-2H-ピラゾール-3-イル]-1H-ベンゾイミダゾール;
2-[5-(2-ピペリジン -1-イル-エトキシ)-2H-ピラゾール-3-イル]-1H-ベンゾイミダゾール;
2-[5-(3-メトキシ-ベンジルオキシ)-2H-ピラゾール-3-イル]-1H-ベンゾイミダゾール;
2-[5-(1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-3-イルオキシル] -1 -p-トリル-エタノン;
1-[5-(1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-3-イルオキシ]-3,3,4,4,4-ペンタフルオロ-ブタン -2-オン;
2-[5-(1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-3-イルオキシ]-1-ビフェニル-4-イル-エタノン;
1-[5-(1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-3-イルオキシ]-ブタン -2-オン;
2-[5-(1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-3-イルオキシ]-1-(4-ジメチルアミノ-フェニル)-エタノン;
2-[5-(1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-3-イルオキシ]-1-(3-フェニル-イソオキサゾール-5-イル)-エタノン;
2-[5-(1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-3-イルオキシ]-N-フェニル-アセトアミド;
1-[5-(1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-3-イルオキシ]-3,3-ジメチル-ブタン-2-オン;
1-アダマンタン -1-イル -2-[5-(1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-3-イルオキシ] -エタノン;
2-[5-(1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-3-イルオキシ]-1-ナフタレン-2-イル-エタノン;
4-[2-[5-(1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-3-イルオキシ]-アセチル]-ベンゾニトリル;
6-[2-[5-(1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-3-イルオキシ]-アセチル]-3,4-ジヒドロ -1H-キノリン-2-オン;
2-[5-(1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-3-イルオキシ]-1-(4-トリフルオロメトキシ-フェニル)-エタノン;
5-[2-[5-(1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-3-イルオキシ]-アセチル]-2-クロロ-ベンゼンスルホンアミド;
2-[5-(1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-3-イルオキシ]-1-(4-メトキシ-フェニル)-エタノン;
2-[5-(1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-3-イルオキシ]-1 -シクロプロピル-エタノン;
イソニコチン酸5-(1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-3-イル エステル;
2,2-ジメチル-プロピオン酸 5-(1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-3-イル エステル;
ベンジルオキシ-酢酸 5-(1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-3-イル エステル;
安息香酸 5-(1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-3-イル エステル;
4-メトキシ-安息香酸 5-(1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-3-イル エステル;
フェニル-酢酸 5-(1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-3-イル エステル;
2,3,4,5,6-ペンタフルオロ-安息香酸 5-(1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-3-イル エステル;
シクロプロパンカルボン酸 5-(1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-3-イル
エステル;
2,2,3,3,4,4,4-ヘプタフルオロ-酪酸 5-(1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-3-イル エステル;
シクロペンタンカルボン酸 5-(1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-3-イル
エステル;
3-フェニル-プロピオン酸 5-(1H-ベンゾイミダゾール-2-yI)-1H-ピラゾール-3-イル エステル;
ビフェニル-4-カルボン酸 5-(1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-3-イル エステル;
3,5-ビス-トリフルオロメチル-安息香酸 5-(1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-3-イル エステル;
4-トリフルオロメチル-安息香酸 5-(1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-3-イル エステル; または
チオフェン-2-カルボン酸 5-(1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-3-イル
エステル
である請求項３記載の化合物、またはそのような化合物のＮ−オキシド、プロドラッグ、酸生物学的等価体、薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物、またはそのような塩もしくは溶媒和物のＮ−オキシド、プロドラッグもしくは酸生物学的等価体。
【請求項１５７】
化合物が、
2-(5-エチル-2H-ピラゾール-3-イル)-5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール；または
2-(5-メチル-2H-ピラゾール-3-イル)-5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール
である請求項１４記載の化合物、またはそのような化合物のＮ−オキシド、プロドラッグ、酸生物学的等価体、薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物、またはそのような塩もしくは溶媒和物のＮ−オキシド、プロドラッグもしくは酸生物学的等価体。
【請求項１５８】
化合物が、
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 ベンジルアミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 N-メチルアミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 N-エチルアミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 N-イソプロピルアミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 N-フェニルアミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 N-フェネチルアミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 N-モルホリノアミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 N-(N'-メチルピペラジノ)アミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 N-ピロリジノアミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 N-(イソブチル)アミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 N-(シクロヘキシルメチル)アミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 N-(2-フルフリル)アミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 N-ベンジル-N-メチルアミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 2,4-ジクロロ-ベンジルアミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 (3-エトキシ-プロピル)-アミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 4-ブロモ-ベンジルアミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 4-メタンスルホニル-ベンジルアミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 (ナフタレン-1-イルメチル)-アミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 4-トリフルオロメチル-ベンジルアミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 (チオフェン-2-イルメチル)-アミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 4-ジメチルアミノ-ベンジルアミド;
4-([[2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボニル]-アミノ]-メチル)-ピペリジン-1-カルボン酸 tert-ブチル エステル;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 4-ニトロ-ベンジルアミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 (ピリジン-3-イルメチル)-アミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 3-ブロモ-ベンジルアミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 3-メトキシ-ベンジルアミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 (ベンゾ [1,3]ジオキソール -5-イルメチル)-アミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 (ベンゾ [b]チオフェン-3-イルメチル)-アミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 (1,3-ジメチル-1H-ピラゾール-4-イルメチル)-アミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 2-トリフルオロメトキシ-ベンジルアミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 2-メチル-ベンジルアミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 (3-メチル-チオフェン-2-イルメチル)-アミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 2-トリフルオロメチル-ベンジルアミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 4-フェノキシ-ベンジルアミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 3-トリフルオロメトキシ-ベンジルアミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 (3-イソプロポキシ-プロピル)-アミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 (1-メチル-1H-ピラゾール-4-イルメチル)-アミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 4-イソプロピル-ベンジルアミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 (2,5-ジメチル-フラン-3-イルメチル)-アミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 (ベンゾ [b]チオフェン-2-イルメチル)-アミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 [3-(3-アセチルアミノ-フェノキシ)-プロピル]-アミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 (6-クロロ-ピリジン-3-イルメチル)-アミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 ([2,2']ビチオフェニル-5-イルメチル)-アミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 (2,3-ジヒドロ-ベンゾフラン-5-イルメチル)-アミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 4-シアノ-ベンジルアミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 2-メチルスルファニル-ベンジルアミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 (ベンゾ[b]チオフェン-3-イルメチル)-アミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 (テトラヒドロ-ピラン-4-イルメチル)-アミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 (2,3-ジヒドロ-ベンゾ [1,4]ジオキシン -2-イルメチル)-アミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 (フラン-3-イルメチル)-アミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 2-ニトロ-ベンジルアミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 (チオフェン-3-イルメチル)-アミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 3,5-ジメチル-ベンジルアミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 (1-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イルメチル)-アミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 3-メチル-ベンジルアミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 3-クロロ-ベンジルアミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-3H-ベンゾイミダゾール-4-カルボン酸 4-スルファモイル-ベンジルアミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-3H-ベンゾイミダゾール-4-カルボン酸 (ピリジン-3-イルメチル)-アミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-3H-ベンゾイミダゾール-4-カルボン酸 3-メトキシ-ベンジルアミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-3H-ベンゾイミダゾール-4-カルボン酸 2-メチルスルファニル-ベンジルアミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-3H-ベンゾイミダゾール-4-カルボン酸 (フラン-3-イルメチル)-アミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-3H-ベンゾイミダゾール-4-カルボン酸 2-ニトロ-ベンジルアミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-3H-ベンゾイミダゾール-4-カルボン酸 3,5-ジメチル-ベンジルアミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-3H-ベンゾイミダゾール-4-カルボン酸 フェニルアミド;
3-[6-(4-フルオロ-フェニル)-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル]-2H-インダゾール;
3-[6-(4-メトキシ-フェニル)-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル]-2H-インダゾール;
3-[6-(3-クロロ-4-フルオロ-フェニル)-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル]-2H-インダゾール;
3-(6-m-トリル -1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-2H-インダゾール;
3-(6-o-トリル -1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-2H-インダゾール;
3-(6-チオフェン-3-イル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-2H-インダゾール;
3-[6-(3-クロロ-フェニル)-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル]-2H-インダゾール;
3-[6-(3-メトキシ-フェニル)-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル]-2H-インダゾール;
3-[6-(3,5-ジメチル-フェニル)-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル]-2H-インダゾール;  
3-(6-ベンゾ [1,3]ジオキソール -5-イル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-2H-インダゾール;
3-(6-ヘキサ -1-エンイル -1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-2H-インダゾール;
3-[6-(3,4-ジメトキシ-フェニル)-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル]-2H-インダゾール;
3-[2-(2H-インダゾール-3-イル)-3H-ベンゾイミダゾール-5-イル]-フェノール;
4-[2-(2H-インダゾール-3-イル)-3H-ベンゾイミダゾール-5-イル]-フェノール;
3-[6-(3,4,5-トリメトキシ-フェニル)-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル]-2H-インダゾール;
1-[5-[2-(2H-インダゾール-3-イル)-3H-ベンゾイミダゾール-5-イル]-チオフェン-2-イル]-エタノン;
[3-[2-(2H-インダゾール-3-イル)-3H-ベンゾイミダゾール-5-イル]-フェニル]-メタノール;
3-[6-(2,4-ジフルオロ-フェニル)-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル]-2H-インダゾール;
3-[6-(4-フルオロ-2-メチル-フェニル)-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル]-2H-インダゾール;
[4-[2-(2H-インダゾール-3-イル)-3H-ベンゾイミダゾール-5-イル]-フェニル]-メタノール;
3-(6-フラン-2-イル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-2H-インダゾール;
3-[6-(4-イソプロピル-フェニル)-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル]-2H-インダゾール;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 (テトラヒドロ-ピラン-4-イルメチル)-アミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 4-アセチルアミノ-ベンジルアミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 メチルアミド;  
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 イソプロピルアミド;
[2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-イル]-モルホリン-4-イル-メタノン;
[2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-イル]-(4-メチル-ピペラジン
-1-イル)-メタノン;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 ベンジル-メチル-アミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 3-ニトロ-ベンジルアミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 2-フルオロ-ベンジルアミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 2,4-ジフルオロ-ベンジルアミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 2,6-ジフルオロ-ベンジルアミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 4-ブロモ-2-フルオロ-ベンジルアミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 4-クロロ-2-フルオロ-ベンジルアミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 4-ブロモ-2-フルオロ-ベンジルアミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 3,4-ジフルオロ-ベンジルアミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 3,4,5-トリフルオロ-ベンジルアミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 2,6-ジフルオロ-3-メチル-ベンジルアミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 2,4-ジクロロ-ベンジルアミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 4-クロロ-ベンジルアミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 4-クロロ-2-メチル-ベンジルアミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 4-フルオロ-ベンジルアミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 (2'-クロロ-ビフェニル-4-イルメチル)-アミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 (6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 (5-ピリジン-2-イル-チオフェン-2-イルメチル)-アミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 (3-イミダゾール-1-イル-プロピル)-アミド;
4-[2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボニル]-ピペラジン-1-カルボン酸 tert-ブチル エステル;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 (2,6-ジフルオロ-4-クロロ-ベンジル)アミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 (2,4-ジクロロ-6-フルオロ-ベンジル)アミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 (3-フルオロ-4-クロロ-ベンジル)アミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 (2-フルオロ-4-クロロ-6-メチル-ベンジル)アミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 (6-メトキシ-ピリジン-3-イルメチル)-アミド;
2-[5-(ベンジルオキシ)-2H-ピラゾール-3-イル]-1H-ベンゾ-ミダゾール; 
2-[5-(3-フェニル-アリルオキシ)-2H-ピラゾール-3-イル]-1H-ベンゾイミダゾール;
2-[5-(3,7-ジメチル-オクタ-2,6-ジエニルオキシ)-2H-ピラゾール-3-イル]-1H-ベンゾイミダゾール;
2-[5-(3-ブロモ-ベンジルオキシ)-2H-ピラゾール-3-イル]-1H-ベンゾイミダゾール;
2-[5-(3,4-ジクロロ-ベンジルオキシ)-2H-ピラゾール-3-イル]-1H-ベンゾイミダゾール;
2-[5-(2-ベンゼンスルホニルメチル-ベンジルオキシ)-2H-ピラゾール-3-イル]-1H-ベンゾイミダゾール;
2-[5-(ビフェニル-4-イルメトキシ)-2H-ピラゾール-3-イル]-1H-ベンゾイミダゾール;
2-[5-(3-メトキシ-ベンジルオキシ)-2H-ピラゾール-3-イル]-1H-ベンゾイミダゾール;
イソニコチン酸5-(1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-3-イルエステル;
安息香酸5-(1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-3-イルエステル;
3-フェニル-プロピオン酸 5-(1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-3-イルエステル;
メチル 2-(1H-インダゾール-3-イル)-3H-ベンゾイミダゾール-5-カルボキシレート;  
5-メトキシ-2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール; または
5-ブロモ 2-(1H-インダゾール-3-イル)-3H-ベンゾイミダゾール
である請求項５４記載の化合物、またはそのような化合物のＮ−オキシド、プロドラッグ、酸生物学的等価体、薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物、またはそのような塩もしくは溶媒和物のＮ−オキシド、プロドラッグもしくは酸生物学的等価体。
【請求項１５９】
化合物が、
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 N-(シクロヘキシルメチル)アミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 N-(2-フルフリル)アミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 2,4-ジクロロ-ベンジルアミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 4-ブロモ-ベンジルアミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 4-メタンスルホニル-ベンジルアミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 4-ニトロ-ベンジルアミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 2-メチル-ベンジルアミド; 
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 (6-クロロ-ピリジン-3-イルメチル)-アミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 (2,3-ジヒドロ-ベンゾフラン-5-イルメチル)-アミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 2-メチルスルファニル-ベンジルアミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 (ベンゾ [b]チオフェン-3-イルメチル)-アミド; 
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 3-メチル-ベンジルアミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 3-クロロ-ベンジルアミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-3H-ベンゾイミダゾール-4-カルボン酸 2-メチルスルファニル-ベンジルアミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 4-ブロモ-2-フルオロ-ベンジルアミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 2,4-ジクロロ-ベンジルアミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 4-クロロ-ベンジルアミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 4-クロロ-2-メチル-ベンジルアミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 (2,6-ジフルオロ-4-クロロ-ベンジル)アミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 (2,4-ジクロロ-6-フルオロ-ベンジル)アミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 (3-フルオロ-4-クロロ-ベンジル)アミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 (2-フルオロ-4-クロロ-6-メチル-ベンジル)アミド; または
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 (6-メトキシ-ピリジン-3-イルメチル)-アミド
である請求項５４記載の化合物、またはそのような化合物のＮ−オキシド、プロドラッグ、酸生物学的等価体、薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物、またはそのような塩もしくは溶媒和物のＮ−オキシド、プロドラッグもしくは酸生物学的等価体。
【請求項１６０】
化合物が、
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 (2-ピペリジン-1-イル-エチル)-アミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 (ピリジン-2-イルメチル)-アミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 [3-(4-メチル-ピペラジン -1-イル)-プロピル]-アミド;
N-[2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-イル]-イソブチルアミド；または
N-[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-2-ピペリジン-1-イル-アセトアミド
である請求項３記載の化合物、またはそのような化合物のＮ−オキシド、プロドラッグ、酸生物学的等価体、薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物、またはそのような塩もしくは溶媒和物のＮ−オキシド、プロドラッグもしくは酸生物学的等価体。
【請求項１６１】
式（Ｉ)：
【化８５】
2005509633.tif 000085
［式中、
ＸはＣ−Ｒ2を示し、そして、Ｗ、ＹおよびＺは同じかまたは異なっていてよく、ＣＨまたはＣＲ3を示し；
Ｒ1はアリールまたはピラゾリル、トリアゾリル、イミダゾリル、インドリル、インダゾリル、チエノピラゾリル、テトラヒドロインダゾリル、テトラヒドロシクロペンタピラゾリル、ジヒドロフロピラゾリル、オキソジヒドロピリダジニル、テトラヒドロピロロピラゾリル、オキソテトラヒドロピロロピラゾリル、テトラヒドロピラノピラゾリル、テトラヒドロピリジノピラゾリルおよびオキソジヒドロピリジノピラゾリル基から選択されるヘテロアリールを示し、これらの基は全て、場合によりＨ、ハロゲン、ハロアルキル、ＯＨ、Ｒ4、ＮＯ2、ＣＮ、Ｓ(Ｏ)nＲ4、ＯＲ4、ＮＹ1Ｙ2、ＣＯＲ4、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2、−Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ4、−Ｃ(＝Ｏ)ＯＨ、−Ｎ(Ｒ6)Ｃ(＝Ｏ)Ｒ4、−Ｎ(Ｒ6)ＳＯ2Ｒ4、−Ｎ(Ｒ6)Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2、−Ｎ(Ｒ6)Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ4、−Ｓ(Ｏ)nＯＲ4、−Ｓ(Ｏ)nＮＹ1Ｙ2、−ＯＣ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2、−ＯＳ(Ｏ)nＲ4、−ＯＣ(＝Ｏ)Ｒ4および場合により置換されたチエニルから選択される基Ｘ1、Ｘ2またはＸ3の１個または１個より多くで置換されており；
Ｒ2およびＲ3は下記の通り、即ち、
Ｒ2およびＲ3は同じかまたは異なっていてよく、Ｈ、Ｒ4、ハロゲン、ハロアルキル、ＯＨ、ＮＯ2、ＣＮ、ＯＲ4、ＣＯＲ4、Ｓ(Ｏ)nＲ4、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2、−Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ4、−Ｃ(＝Ｏ)ＯＨ、−ＮＹ1Ｙ2、−Ｎ(Ｒ6)Ｃ(＝Ｏ)Ｒ4、−Ｎ(Ｒ6)ＳＯ2Ｒ4、−Ｎ(Ｒ6)Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2、−Ｎ(Ｒ6)Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ4、−Ｓ(Ｏ)nＯＲ4、−Ｓ(Ｏ)nＮＹ1Ｙ2、−ＯＣ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2または−ＯＣ(＝Ｏ)Ｒ4を示すか、
またはＲ2がＨ、Ｒ4、ハロゲン、ハロアルキル、ＯＨ、ＮＯ2、ＣＮ、ＯＲ4、ＣＯＲ4、Ｓ(Ｏ)nＲ4、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2、−Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ4、−Ｃ(＝Ｏ)ＯＨ、−ＮＹ1Ｙ2、−Ｎ(Ｒ6)Ｃ(＝Ｏ)Ｒ4、−Ｎ(Ｒ6)ＳＯ2Ｒ4、−Ｎ(Ｒ6)Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2、−Ｎ(Ｒ6)Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ4、−Ｓ(Ｏ)nＯＲ4、−Ｓ(Ｏ)nＮＹ1Ｙ2、−ＯＣ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2または−ＯＣ(＝Ｏ)Ｒ4を示し、
そしてＲ3がアルキル、ハロアルキル、ハロゲンまたはＯＲ6を示すか、
またはＲ2とＲ3は一緒になってＯ、ＮおよびＳから選択される同じかまたは異なっていてもよいヘテロ原子１個または１個より多くを含む５〜６員の炭素系の環を形成し；
Ｒ4はアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリールアルキルまたはアリールアルキルを示し、これらの基は全て、場合により置換されたアリール、ハロゲン、アルキル、ヒドロキシアルキル、ＯＨ、ＯＲ5、Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ3Ｙ4、ＮＹ3Ｙ4、ａｌｋ−ＮＹ3Ｙ4および−Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ6から選択される置換基１個または１個より多くで場合により置換されており；
Ｒ5はアルキル、アルケニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリールアルキルまたはヘテロシクロアルキルアルキルを示し；
Ｙ1およびＹ2は以下の通り、即ちＹ1およびＹ2は同じかまたは異なっていてよく、Ｈまたは場合により置換されたアルキル、アルケニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルを示すか、
またはＹ1およびＹ2はそれらが連結している窒素原子と一緒になって環状アミノ基を形成し；
Ｙ3およびＹ4は以下の通り、即ちＹ3およびＹ4は同じかまたは異なっていてよく、水素、アルケニル、アルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルを示すか、またはＹ3およびＹ4はそれらが連結している窒素原子と一緒になって場合により置換された環状アミノ基を形成し；
Ａ5はＨまたはアルキルを示し；
Ｒ6はＲ5の意味から選択され；
ここで、
上記の基に存在する全てのアルキル、ａｌｋ、即ちアルキル、アルケニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基は更に場合によりハロゲン原子およびヒドロキシル、シアノ、アルキル、アルコキシ、アシルアミノ（ＮＨ−ＣＯａｌｋ)、−Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ6、アシル−Ｃ(＝Ｏ)Ｒ6、ヒドロキシアルキル、カルボキシアルキル、Ｓ(Ｏ)n−ａｌｋ、Ｓ(Ｏ)n−ＮＨ2、Ｓ(Ｏ)n−ＮＨ(ａｌｋ)、Ｓ(Ｏ)n−Ｎ(ａｌｋ)2、ＣＦ3、ＯＣＦ3、ＮＯ2、アリールアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、アリールオキシ、アリールオキシアルキル、−Ｃ(＝Ｏ)−ＮＹ3Ｙ4およびＮＹ3Ｙ4基から選択される基１個または１個より多くで置換されており、
アルキル、アリールおよびヘテロアリールを含む後者の基はそれ自体が場合によりハロゲン原子およびアルキル基、遊離、塩形態化またはエステル化されたカルボキシル基およびアシルアミノ基ＮＨ−Ｃ(Ｏ)Ｒ5から選択される基１個または１個より多くで置換されており、
フェニル基は更に場合によりジオキソール基で置換されており；
ｎは０〜２の整数を示すが、
ただし、Ｒ1がインダゾリル基を示すことによりＸがＨであり、Ｒ2およびＲ3が上記の通り定義される下記式（Ｆ)：
【化８６】
2005509633.tif 000086
の化合物を与える場合は、式（Ｆ)のＷは必然的にＨまたは未置換のアルキルを示す］
の化合物、またはそのような化合物のラセミ体、エナンチオマーもしくはジアステレオマーの異性体、またはそのような化合物の無機もしくは有機の酸との、もしくは無機の塩基との付加塩。
【請求項１６２】
式（Ｉａ)：
【化８７】
2005509633.tif 000087
［式中、
ＸａはＣ−Ｒ2ａを示し、そして、Ｗａ、ＹａおよびＺａは同じかまたは異なっていて
よく、ＣＨまたはＣＲ3ａを示し；
Ｒ1ａはアリールまたはピラゾリル、トリアゾリルおよびインダゾリル基から選択されるヘテロアリールを示し、これらの基は全て、場合によりＨ、ハロゲン、ＯＨ、Ｒ4ａ、ＯＲ4ａ、ＮＹ1ａＹ2ａ、−Ｓ(Ｏ)nＲ4ａ、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1ａＹ2ａ、−Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ4ａ、−Ｎ(Ｒ6ａ)Ｃ(＝Ｏ)Ｒ4ａ、−Ｎ(Ｒ6ａ)ＳＯ2Ｒ4ａ、−Ｎ(Ｒ6ａ)Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1ａＹ2ａ、−Ｎ(Ｒ6ａ)Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ4ａ、−ＯＣ(＝Ｏ)ＮＹ1ａＹ2ａ、−ＯＣ(＝Ｏ)Ｒ4ａ、−ＯＳ(Ｏ)nＲ4ａおよび場合によりアルキル基で置換されたチエニルから選択される基Ｘ1ａ、Ｘ2ａまたはＸ3ａの１個または１個より多くで置換されており；
Ｒ2ａおよびＲ3ａは下記の通り、即ち、
Ｒ2ａおよびＲ3ａは同じかまたは異なっていてよく、Ｈ、Ｒ4ａ、ハロゲン、ＯＨ、ＯＲ4ａ、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1ａＹ2ａ、−Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ4ａまたは−Ｃ(＝Ｏ)ＯＨを示し、そしてＲ3ａはアルキル、ハロゲンまたはＯＲ6ａを示すか、
またはＲ2ａがＨ、Ｒ4ａ、ハロゲン、ＯＨ、ＯＲ4ａ、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1ａＹ2ａ、−Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ4ａまたは−Ｃ(＝Ｏ)ＯＨを示し、そしてＲ3ａはアルキル、ハロゲンまたはＯＲ6ａを示すか、
またはＲ2ａとＲ3ａは一緒になって−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−または−Ｏ−ＣＨ2−ＣＨ2−Ｏ−環を形成し、
Ｒ4ａはアルキル、アルケニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリールアルキルまたはアリールアルキルを示し、これらの基は全て、場合により置換されたアリール、ハロゲン、アルキル、ヒドロキシアルキル、ＯＨ、ＯＲ5ａ、Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ3ａＹ4ａ、ＮＹ3ａＹ4ａ、ａｌｋ−ＮＹ3ａＹ4ａおよび−Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ6ａから選択される基１個または１個より多くで場合により置換されており；
Ｒ5ａはアルキル、アルケニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリールアルキルまたはヘテロシクロアルキルアルキルを示し、これらの基は全て場合により置換されており；
Ｙ1ａおよびＹ2ａは以下の通り、即ちＹ1ａおよびＹ2ａは同じかまたは異なっていてよく、Ｈ、アルキル、アルコキシアルキル、アリールオキシアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールを示し、これらの基は全て場合により置換されているか、またはＹ1ａおよびＹ2ａはそれらが連結している窒素原子と一緒になって場合により置換された環状アミノ基を形成し；
Ｙ3ａおよびＹ4ａは以下の通り、即ちＹ3ａおよびＹ4ａは同じかまたは異なっていてよく、水素、アルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルを示すか、
またはＹ3ａおよびＹ4ａはそれらが連結している窒素原子と一緒になって環状アミノ基を形成し；
Ａ5はＨまたはアルキルを示し；
上記の基に存在する全てのアルキル、アルケニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基は更に場合によりハロゲン原子およびヒドロキシル、シアノ、アルキル、アルコキシ、アシルアミノ（ＮＨ−Ｃ(Ｏ)Ｒ6ａ)、−Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ6ａ、アシル−Ｃ(＝Ｏ)Ｒ6ａ、ヒドロキシアルキル、カルボキシアルキル、Ｓ(Ｏ)n−ａｌｋ、Ｓ(Ｏ)n−ＮＨ2、Ｓ(Ｏ)n−ＮＨ(ａｌｋ)、Ｓ(Ｏ)n−Ｎ(ａｌｋ)2、ＣＦ3、ＯＣＦ3、ＮＯ2、アリールアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、アリールオキシ、アリールオキシアルキル、−Ｃ(＝Ｏ)−ＮＹ3ａＹ4ａおよびＮＹ3ａＹ4ａ基から選択される基１個または１個より多くで置換されており、
アルキル、アリールおよびヘテロアリールを含む後者の基はそれ自体が場合によりハロゲン原子およびアルキル基、アルコキシ基、遊離、塩形態化またはエステル化されたカルボキシル基およびアシルアミノ基ＮＨ−Ｃ(Ｏ)Ｒ6ａから選択される基１個または１個より多くで置換されており、
フェニル基は更に場合によりジオキソール基で置換されており；
Ｒ6ａはＲ5ａの意味から選択され；
ｎは０〜２の整数を示す］
の請求項１６０記載の化合物、または、そのような化合物のラセミ体、エナンチオマーもしくはジアステレオマーの異性体、またはそのような化合物の無機もしくは有機の酸との、もしくは無機の塩基との付加塩。
【請求項１６３】
式（Ｉ）：
【化８８】
2005509633.tif 000088
［式中、
ＸはＣ−Ｒ2を示し、そして、Ｗ、ＹおよびＺは同じかまたは異なっていてよく、ＣＨまたはＣＲ3を示し；
Ｒ1はアリールまたはピラゾリル、トリアゾリル、イミダゾリル、インドリル、インダゾリル、チエノピラゾリル、テトラヒドロインダゾリル、テトラヒドロシクロペンタピラゾリル、ジヒドロフロピラゾリル、オキソジヒドロピリダジニル、テトラヒドロピロロピラゾリル、オキソテトラヒドロピロロピラゾリル、テトラヒドロピラノピラゾリル、テトラヒドロピリジノピラゾリルおよびオキソジヒドロピリジノピラゾリル基から選択されるヘテロアリールを示し、これらの基は全て、場合によりＨ、ハロゲン、ハロアルキル、ＯＨ、Ｒ4、ＮＯ2、ＣＮ、Ｓ(Ｏ)nＲ4、ＯＲ4、ＮＹ1Ｙ2、ＣＯＲ4、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2、−Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ4、−Ｃ(＝Ｏ)ＯＨ、−Ｎ(Ｒ6)Ｃ(＝Ｏ)Ｒ4、−Ｎ(Ｒ6)ＳＯ2Ｒ4、−Ｎ(Ｒ6)Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2、−Ｎ(Ｒ6)Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ4、−Ｓ(Ｏ)nＯＲ4、−Ｓ(Ｏ)nＮＹ1Ｙ2、−ＯＣ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2、−ＯＳ(Ｏ)nＲ4、−ＯＣ(＝Ｏ)Ｒ4および場合により置換されたチエニルから選択される基Ｘ1、Ｘ2またはＸ3の１個または１個より多くで置換されており；
Ｒ2およびＲ3は下記の通り、即ち、
Ｒ2およびＲ3は同じかまたは異なっていてよく、Ｈ、Ｒ4、ハロゲン、ハロアルキル、ＯＨ、ＮＯ2、ＣＮ、ＯＲ4、ＣＯＲ4、Ｓ(Ｏ)nＲ4、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2、−Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ4、−Ｃ(＝Ｏ)ＯＨ、−ＮＹ1Ｙ2、−Ｎ(Ｒ6)Ｃ(＝Ｏ)Ｒ4、−Ｎ(Ｒ6)ＳＯ2Ｒ4、−Ｎ(Ｒ6)Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2、−Ｎ(Ｒ6)Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ4、−Ｓ(Ｏ)nＯＲ4、−Ｓ(Ｏ)nＮＹ1Ｙ2、−ＯＣ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2または−ＯＣ(＝Ｏ)Ｒ4を示すか、
またはＲ2がＨ、Ｒ4、ハロゲン、ハロアルキル、ＯＨ、ＮＯ2、ＣＮ、ＯＲ4、ＣＯＲ4、Ｓ(Ｏ)nＲ4、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2、−Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ4、−Ｃ(＝Ｏ)ＯＨ、−ＮＹ1Ｙ2、−Ｎ(Ｒ6)Ｃ(＝Ｏ)Ｒ4、−Ｎ(Ｒ6)ＳＯ2Ｒ4、−Ｎ(Ｒ6)Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2、−Ｎ(Ｒ6)Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ4、−Ｓ(Ｏ)nＯＲ4、−Ｓ(Ｏ)nＮＹ1Ｙ2、−ＯＣ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2または−ＯＣ(＝Ｏ)Ｒ4を示し、
そしてＲ3がアルキル、ハロアルキル、ハロゲンまたはＯＲ6を示すか、
またはＲ2とＲ3は一緒になってＯ、ＮおよびＳから選択される同じかまたは異っていてよいヘテロ原子１個または１個より多くを含む５〜６員の炭素系の環を形成し；
Ｒ4はアルキル、アルケニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリールアルキルまたはアリールアルキルを示し、これらの基は全て、アリール、ＯＨ、ＯＲ5、Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ3Ｙ4、ＮＹ3Ｙ4およびＣ(＝Ｏ)ＯＲ6から選択される置換基１個または１個より多くで場合により置換されており；
Ｒ5はアルキル、アルケニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリールアルキルおよびヘテロシクロアルキルアルキルを示し；
Ｒ6はＨおよびＣ１−Ｃ４アルキルを示し；
ｎは０〜２の整数を示し、
Ｙ1およびＹ2は以下の通り、即ちＹ1およびＹ2は同じかまたは異なっていてよく、Ｈ、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルを示し、これらの基全ては場合によりヒドロキシル、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ3Ｙ4、−Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ6およびＮＹ3Ｙ4から選択される基１個または１個より多くで置換されているか、
またはＹ1およびＹ2はそれらが連結している窒素原子と一緒になって環状アミノ基を形成し；
Ｙ3およびＹ4は以下の通り、即ちＹ3およびＹ4は同じかまたは異なっていてよく、水素、アルケニル、アルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルを示すか、またはＹ3およびＹ4はそれらが連結している窒素原子と一緒になって環状アミノ基を形成し；
Ａ5はＨまたはアルキルを示すが、
ただし、Ｒ1がインダゾリル基を示すことによりＸがＨであり、Ｒ2およびＲ3が上記の
通り定義される下記式（Ｆ)：
【化８９】
2005509633.tif 000089
の化合物を与える場合は、式ＦのＷは必然的にＨまたは未置換のアルキルを示す］
の化合物、またはそのような化合物のラセミ体、エナンチオマーもしくはジアステレオマーの異性体、またはそのような化合物の無機もしくは有機の酸との、もしくは無機の塩基との付加塩。
【請求項１６４】
式（Ｉａ)：
【化９０】
2005509633.tif 000090
［式中、
ＸａはＣ−Ｒ2ａを示し；そして、Ｗａ、ＹａおよびＺａは同じかまたは異なっていてよく、ＣＨまたはＣＲ3ａを示し；
Ｒ1ａはアリールまたはピラゾリル、トリアゾリルおよびインダゾリル基から選択されるヘテロアリールを示し、これらの基は全て、場合によりＨ、ハロゲン、ＯＨ、Ｒ4ａ、ＯＲ4ａ、ＮＹ1ａＹ2ａ、−Ｓ(Ｏ)nＲ4ａ、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1ａＹ2ａ、−Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ4ａ、−Ｎ(Ｒ6ａ)Ｃ(＝Ｏ)Ｒ4ａ、−Ｎ(Ｒ6ａ)ＳＯ2Ｒ4ａ、−Ｎ(Ｒ6ａ)Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1ａＹ2ａ、−Ｎ(Ｒ6ａ)Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ4ａ、−ＯＣ(＝Ｏ)ＮＹ1ａＹ2ａおよび−ＯＣ(＝Ｏ)Ｒ4ａ、−ＯＳ(Ｏ)nＲ4ａおよび場合によりアルキル基で置換されたチエニルから選択される基Ｘ1ａ、Ｘ2ａまたはＸ3ａの１個または１個より多くで置換されており；
Ｒ2ａおよびＲ3ａは下記の通り、即ち、
Ｒ2ａおよびＲ3ａは同じかまたは異なっていてよく、Ｈ、Ｒ4ａ、ハロゲン、ＯＨ、ＯＲ4ａ、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1ａＹ2ａ、−Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ4ａまたは−Ｃ(＝Ｏ)ＯＨを示し、そしてＲ3ａはアルキル、ハロゲンまたはＯＲ6ａを示すか、
またはＲ2ａがＨ、Ｒ4ａ、ハロゲン、ＯＨ、ＯＲ4ａ、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1ａＹ2ａ、−Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ4ａまたは−Ｃ(＝Ｏ)ＯＨを示し、そしてＲ3ａはアルキル、ハロゲンまたはＯＲ6を示すか、
またはＲ2ａとＲ3ａは一緒になって−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−または−Ｏ−ＣＨ2−ＣＨ2−Ｏ−環を形成し、
Ｒ4ａはアルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリールアルキルまたはアリールアルキルを示し、これらの基は全て場合によりアリール、ＯＨ、ＯＲ5ａ、Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ3ａＹ4ａ、ＮＹ3ａＹ4ａおよび−Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ6ａから選択される基１個または１個より多くで置換されており；
Ｒ5ａはアルキル、アルケニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリールアルキルまたはヘテロシクロアルキルアルキルを示し；
Ｒ6ａはＨおよびＣ１−Ｃ４アルキルを示し；
ｎは０〜２の整数であり；
Ｙ1ａおよびＹ2ａは以下の通り、即ちＹ1ａおよびＹ2ａは同じかまたは異なっていてよく、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールを示し、これらの基は全て場合によりヒドロキシル、−Ｃ(＝Ｏ)−ＮＹ3Ｙ4、−Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ6およびＮＹ3Ｙ4から選択される基１個または１個より多くで置換されているか、または、Ｙ1ａおよびＹ2ａはそれらが連結している窒素原子と一緒になって環状アミノ基を形成し；
Ｙ3ａおよびＹ4ａは以下の通り、即ちＹ3ａおよびＹ4ａは同じかまたは異なっていてよく、水素、アルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルを示すか、またはＹ3ａおよびＹ4ａはそれらが連結している窒素原子と一緒になって環状アミノ基を形成し；
Ａ5はＨまたはアルキルを示す］
の請求項１６１記載の化合物、または、そのような化合物のラセミ体、エナンチオマーもしくはジアステレオマーの異性体、またはそのような化合物の無機もしくは有機の酸との、もしくは無機の塩基との付加塩。
【請求項１６５】
式ＩＡ：
【化９１】
2005509633.tif 000091
［式中、
Ａは５または６員の単環の基または１０員より多くない二環の基のいずれかである飽和の複素環基を示し、これらの環員は、その少なくとも２つが窒素原子１個と他の原子を示しそして該他の原子は同じかまたは異なっていてもよく、炭素環員またはＯ、ＮおよびＳから選択されるヘテロ原子の環員を示し、この複素環Ａは場合によりＨ、ハロゲン、ハロアルキル、ＯＨ、Ｒ4、ＮＯ2、ＣＮ、Ｓ(Ｏ)nＲ4、ＯＲ4、ＮＹ1Ｙ2、ＣＯＲ4、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2、−Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ4、−Ｃ(＝Ｏ)ＯＨ、−Ｎ(Ｒ6)Ｃ(＝Ｏ)Ｒ4、−Ｎ(Ｒ6)ＳＯ2Ｒ4、−Ｎ(Ｒ6)Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2、−Ｎ(Ｒ6)Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ4、−Ｓ(Ｏ)nＯＲ4、−Ｓ(Ｏ)nＮＹ1Ｙ2、−ＯＣ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2、−ＯＳ(Ｏ)nＲ4、−ＯＣ(＝Ｏ)Ｒ4および場合により置換されたチエニルから選択される基ＸＡ1、ＸＡ2またはＸＡ3の１個または１個より多くで置換されており；
Ａ1、Ａ2、Ａ3およびＡ4は同じかまたは異なっていてよく、水素原子、ハロゲン原子およびヒドロキシル、アルキル、アルケニル、アルコキシ、ニトロ、シアノ、アリール、ヘテロアリールおよびアリールオキシ基、遊離、塩形態化またはアルキル基でエステル化または基ＮＡ6Ａ7でアミド化されたカルボキシル基から選択され、ここでＡ6およびＡ7は同じかまたは異なっていてよく、水素原子および場合により置換されたアルキル、アルコキシアルキル、フェノキシアルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキルおよびヘテロアリールアルキル基から選択されるか、または、Ａ6およびＡ7はそれらが連結している窒素原子と一緒になって場合により置換された５または６員の環状の基を形成し、
ここでＡ1、Ａ2、Ａ3およびＡ4のうちの２つの連続する基はそれらが連結しているベンゾイミダゾール基と一緒になってＯ、ＮおよびＳから選択される同じかまたは異なっていてよいヘテロ原子１個または１個より多くを含む５〜６員の炭素系の環を形成してよく；
Ａ5は水素原子またはアルキル基を示し；
Ｒ6ｂは水素、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、フェニル、フェニルアルキルおよびシクロアルキルアルキルを示し、
上記基内に存在する全てのアルキル、アルケニル、アリール、ヘテロアリール、アリールオキシ、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキル基は場合によりハロゲン原子およびヒドロキシル、シアノ、アルキル、アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、フェニルアミノ、フェニルアルキルアミノ、アシルアミノ（ＮＨ−ＣＯＲ6)、−Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ6ｂ、アシル−Ｃ(＝Ｏ)Ｒ6ｂ、ヒドロキシアルキル、カルボキシアルキル、フェノキシアルキル、Ｓ(Ｏ)n−ａｌｋ、Ｓ(Ｏ)n−ＮＨ2、Ｓ(Ｏ)n−ＮＨ(ａｌｋ)、Ｓ(Ｏ)n−Ｎ(ａｌｋ)2、ＣＦ3、ＯＣＦ3、ＮＯ2、ＣＮ、フェニル、それ自体が場合によりハロゲン原子１個または１個より多くで置換されているもの、チエニル、フェノキシ、フェニルアルコキシ、−Ｃ(＝Ｏ)−ＮＨ2、−Ｃ(＝Ｏ)−ＮＨ(ａｌｋ)およびＣ(＝Ｏ)−Ｎ(ａｌｋ)2基から選択される基１個または１個より多くで置換されており、
全て上記したアルキル、アルケニル、アルコキシおよびアルキルチオ基は直鎖または分枝鎖であり、そして４個より多くない炭素原子を含み、
上記基のうち全てのフェニル基は更に場合によりジオキソール基で置換されており；
ｎは０〜２の整数を示す］
の請求項１６１記載の化合物、または、そのような化合物のラセミ体、エナンチオマーもしくはジアステレオマーの異性体、またはそのような化合物の無機もしくは有機の酸との、もしくは無機の塩基との付加塩。
【請求項１６６】
式ＩＡａ：
【化９２】
2005509633.tif 000092
［式中、
Ａａはピラゾリル、トリアゾリルまたはインダゾリル基を示し、この複素環Ａａは場合によりＨ、ハロゲン、ハロアルキル、ＯＨ、Ｒ4、ＮＯ2、ＣＮ、Ｓ(Ｏ)nＲ4、ＯＲ4、ＮＹ1Ｙ2、ＣＯＲ4、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2、−Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ4、−Ｃ(＝Ｏ)ＯＨ、−Ｎ(Ｒ6)Ｃ(＝Ｏ)Ｒ4、−Ｎ(Ｒ6)ＳＯ2Ｒ4、−Ｎ(Ｒ6)Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2、−Ｎ(Ｒ6)Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ4、−Ｓ(Ｏ)nＯＲ4、−Ｓ(Ｏ)nＮＹ1Ｙ2、−ＯＣ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2、−ＯＳ(Ｏ)nＲ4、−ＯＣ(＝Ｏ)Ｒ4および場合により置換されたチエニルから選択される基ＸＡ1、ＸＡ2またはＸＡ3の１個または１個より多くで置換されており；
Ａ1ａ、Ａ2ａ、Ａ3ａおよびＡ4ａは同じかまたは異なっていてよく、水素原子、ハロゲン原子、ヒドロキシル、アルキル、アルコキシ、ニトロ、シアノ、フェニルおよびフェノキシ基、および、遊離、塩形態化またはアルキル基でエステル化または基ＮＡ6ａＡ7ａでアミド化されたカルボキシル基から選択され、ここでＡ6ａおよびＡ7ａは同じかまたは異なっていてよく、水素原子およびアルキル、フェニル、フェニルアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキル、フリルアルキル、チエニルアルキルおよびピリジルアルキル基から選択されるか、または、Ａ6ａおよびＡ7ａはそれらが連結している窒素原子と一緒になってそれ自体場合により置換されているアルキルまたはフェニル基で第２窒素原子上で場合により置換されているピロリジニル、ピラゾリジニル、ピラゾリニル、ピペリジル、モルホリノまたはピペラジニル基を形成し、
ここでＡ1ａ、Ａ2ａ、Ａ3ａおよびＡ4ａのうちの２つの連続する基はそれらが連結しているベンゾイミダゾール基と一緒になって酸素原子１個または２個を含む場合により置換されていてもよい５〜６員の炭素系の環を形成してよく、
Ａ5ａは水素原子またはアルキル基を示し；
上記したフェニルおよびフェノキシ基は場合によりハロゲン原子およびヒドロキシル、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、アルキル、アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、フェニルアミノ、フェニルアルキルアミノ、遊離、塩形態化またはエステル化されたカルボキシルおよびジオキソール基から選択される基１個または１個より多くで置換されており；
全て上記したアルキル、アルコキシおよびアルキルチオ基は直鎖または分枝鎖であり、そして６個より多くない炭素原子を含む］
の請求項１６１記載の化合物、または、そのような化合物のラセミ体、エナンチオマーもしくはジアステレオマーの異性体、またはそのような化合物の無機もしくは有機の酸との、もしくは無機の塩基との付加塩。
【請求項１６７】
式ＩＡ：
【化９３】
2005509633.tif 000093
［式中、
Ａは５または６員の単環の基または１０員より多くない二環の基のいずれかである飽和の複素環基を示し、これらの環員は、その少なくとも２つが窒素原子１個と他の原子を示しそして該他の原子は同じかまたは異なっていてよく、炭素環員またはＯ、ＮおよびＳから選択されるヘテロ原子の環員を示し、この複素環Ａは場合によりハロゲン原子、アルキル、アルコキシまたはアルキルチオ基または場合によりアルキル基で置換されたチエニル基から選択される基ＸＡ1、ＸＡ2またはＸＡ3の１個または１個より多くで置換されており；
Ａ1、Ａ2、Ａ3およびＡ4は同じかまたは異なっていてよく、水素原子、ハロゲン原子お
よびヒドロキシル、アルキル、アルコキシ、ニトロ、シアノ、フェニルおよびフェノキシ基、遊離、塩形態化またはアルキル基でエステル化または基ＮＡ6Ａ7でアミド化されたカルボキシル基から選択され、ここでＡ6およびＡ7は同じかまたは異なっていてよく、水素原子およびアルキル、フェニル、フェニルアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルおよびヘテロアリールアルキル基から選択されるか、または、Ａ6およびＡ7はそれらが連結している窒素原子と一緒になって５または６員の環状の基を形成し、
ここでＡ1、Ａ2、Ａ3およびＡ4のうちの２つの連続する基はそれらが連結しているベンゾイミダゾール基と一緒になってＯ、ＮおよびＳから選択される同じかまたは異なっていてよいヘテロ原子１個または１個より多くを含む５〜６員の炭素系の環を形成してよく；
Ａ5は水素原子またはアルキル基を示し；
上記した全てのフェニル、フェノキシ、シクロアルキルおよびヘテロアリールアルキル基は場合によりハロゲン原子およびヒドロキシル、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、アルキル、アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、フェニルアミノ、フェニルアルキルアミノ、遊離、塩形態化またはエステル化されたカルボキシルおよびジオキソール基から選択される基１個または１個より多くで置換されており；
上記した全てのアルキル、アルコキシおよびアルキルチオ基は直鎖または分枝鎖であり、そして６個より多くない炭素原子を含む］
の請求項１６１記載の化合物、または、そのような化合物のラセミ体、エナンチオマーもしくはジアステレオマーの異性体、またはそのような化合物の無機もしくは有機の酸との、もしくは無機の塩基との付加塩。
【請求項１６８】
式ＩＡｂ：
【化９４】
2005509633.tif 000094
［式中、
Ａｂはハロゲン原子およびＯＨ、アルキル、アルキニル、−ＯＲ6ｂ、例えばアルコキシ、−ＣＯＲ6ｂ、−Ｏ−ＣＯＲ6ｂ、−ＯＳ(Ｏ)nＲ6ｂ、−Ｏ(ＣＨ2)n−ＣＯ−Ｒ6ｂ、フェニル、フェニルアルキル、ＣＦ3、ＯＣＦ3、ＮＯ2、ＣＮ、ＮＹ1ｂＹ2ｂ、−ＮＨ−Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1ｂＹ2ｂ、アシルアミノ(ＮＨ−ＣＯ−Ｒ6ｂ)、Ｓ(Ｏ)n−ａｌｋ、Ｓ(Ｏ)n−ＮＹ1ｂＹ2ｂ、−Ｃ(＝Ｏ)−ＮＹ1ｂＹ2ｂ、−Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ6ｂ、−ＮＨ−Ｃ(＝Ｏ)Ｒ6ｂ、−ＮＨ−Ｓ(Ｏ)nＲ6ｂ、−ＮＨ−Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ6ｂ、−Ｎ(Ｒ6ｂ)Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1ｂＹ2ｂ、−ＯＣ(＝Ｏ)ＮＹ1ｂＹ2ｂおよびチエニル基、ただしこれら全ての基は場合により置換されているものから選択される基１個または２個で場合により置換されているピラゾリルまたはインダゾリル基を示し、
ここでＮＹ1ｂＹ2ｂは以下の通り、即ちＹ1ｂおよびＹ2ｂは同じかまたは異なっていてよく、水素および場合により置換されたアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、フェニル、ナフチル、フェノキシ、フェニルアルキル、フェニルアルキルチオおよびナフチルアルキルから選択されるか、またはＹ1ｂおよびＹ2ｂはそれらが連結している窒素原子と一緒になってピペリジル、ヘキサヒドロフラン、モルホリニルまたはモルホリニルアルキル基を形成し；
Ａ1ｂ、Ａ2ｂ、Ａ3ｂおよびＡ4ｂは同じかまたは異なっていてよく、水素原子、ハロゲン原子、ヒドロキシル、アルキル、アルケニル、−ＯＲ6ｂ、例えばアルコキシ、−ＣＯＲ6ｂ、−Ｏ−ＣＯＲ6ｂ、−ＯＳ(Ｏ)nＲ6ｂ、−Ｏ(ＣＨ2)n−ＣＯ−Ｒ6ｂ、ニトロ、シアノ、フリル、チエニル、ベンゾチエニル、ナフチル、チアントレニル、フェニルおよびフェノキシ基および遊離、塩形態化、アルキル基でエステル化または基ＮＡ6ｂＡ7ｂでアミド化されたカルボキシル基から選択され、ここでＡ6ｂおよびＡ7ｂは同じかまたは異なっていてよく、水素およびアルキル、アルコキシアルキル、フェノキシアルキル、フェニル、フェニルアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキル、フリルアルキル、ナフチルアルキル、チエニルアルキル、ピペリジルアルキル、ピリジルアルキル、ベンゾチエニルアルキル、ピラゾリルアルキル、ジヒドロベンゾフラニルアルキル、ヘキサヒドロピラニルアルキル、エチレンジオキシフェニルアルキルおよびベンゾイミダゾリルアルキル基から選択され、全てこれらの基は場合により置換されているか、または、Ａ6ｂおよびＡ7ｂはそれらが連結している窒素原子と一緒になってピロリジニル、モルホリノまたはピペラジニル基を形成し、ピペラジニル基は場合によりそれ自体場合により置換されているアルキル基で第２窒素原子上で置換されており、
ここでＡ1ｂ、Ａ2ｂ、Ａ3ｂおよびＡ4ｂのうちの２つの連続する基はそれらが連結しているベンゾイミダゾール基と一緒になって場合により置換された４,５−エチレンジオキシベンゾイミダゾール基または場合により置換された４,５−メチレンジオキシベンゾイミダゾール基を形成し得るものと解され；
Ａ5ｂは水素原子を示し；
アルキル、アルケニル、フェニル、フェノキシ、フリル、チエニル、ピペリジル、ピリジル、ピラゾリルおよびベンゾイミダゾリルを含む全ての上記した基は場合によりハロゲン原子およびヒドロキシル、シアノ、アルキル、アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、フェニルアミノ、フェニルアルキルアミノ、アシルアミノ（ＮＨ−ＣＯＲ6ｂ)、−Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ6ｂ、アシル−Ｃ(＝Ｏ)Ｒ6ｂ、ヒドロキシアルキル、カルボキシアルキル、フェノキシアルキル、Ｓ(Ｏ)n−ａｌｋ、Ｓ(Ｏ)n−ＮＨ2、Ｓ(Ｏ)n−ＮＨ(ａｌｋ)、Ｓ(Ｏ)n−Ｎ(ａｌｋ)2、ＣＦ3、ＯＣＦ3、ＮＯ2、ＣＮ、フェニル、それ自体が場合によりハロゲン原子１個または１個より多くで置換されているもの、チエニル、フェノキシ、フェニルアルコキシ、−Ｃ(＝Ｏ)−ＮＨ2、−Ｃ(＝Ｏ)−ＮＨ(ａｌｋ)およびＣ(＝Ｏ)−Ｎ(ａｌｋ)2基から選択される基１個または１個より多くで置換されており；
ｎは０〜２の整数を示し；
そしてＲ6ｂは水素、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、フェニル、ピリジル、チエニル、ナフチル、イソキサゾール、アダマンチル、キノリン、キノロン、ジヒドロキノロン、−ＮＨ−フェニル、フェニルアルキルまたはシクロアルキルアルキルを示し、これらの基全ては場合によりモルホリノ、ピペリジルまたはフェニル基、それ自体が場合によりハロゲン原子およびシアノ、ＣＦ3、ＯＣＦ3、アルキル、フェニル−Ｓ(Ｏ)n−ａｌｋ−フェニル、アルコキシ、ＮＨ2、ＮＨａｌｋ、Ｈ(ａｌｋ)2、ＳＯ2ＮＨ2、ＳＯ2ＮａｌｋまたはＳＯ2Ｎ(ａｌｋ)2基から選択される基１個または１個より多くで置換されているもの、で置換されており；
上記した全てのアルキル、アルケニル、アルコキシおよびアルキルチオ基は直鎖または分枝鎖であり、そして１０個より多くない炭素原子を含み；
上記した全てのフェニル基は更に場合によりジオキソール基で置換されている］
の請求項１６１記載の化合物、または、そのような化合物のラセミ体、エナンチオマーもしくはジアステレオマーの異性体、またはそのような化合物の無機もしくは有機の酸との、もしくは無機の塩基との付加塩。
【請求項１６９】
式ＩＡｂ：
【化９５】
2005509633.tif 000095
［式中、
Ａｂはハロゲン原子およびＯＨ、アルキル、アルキニル、アルコキシ、フェニル、フェニルアルキル、ＣＦ3、ＯＣＦ3、ＮＯ2、ＣＮ、ＮＹ1ｂＹ2ｂ、−ＮＨ−Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1ｂＹ2ｂ、アシルアミノ（ＮＨ−ＣＯ−Ｒ6ｂ)、Ｓ(Ｏ)n−ａｌｋ、Ｓ(Ｏ)n−ＮＹ1ｂＹ2ｂ、−Ｃ(＝Ｏ)−ＮＹ1ｂＹ2ｂ、−Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ6ｂ、−ＮＨ−Ｃ(＝Ｏ)Ｒ6ｂ、−ＮＨ−Ｓ(Ｏ)nＲ6ｂ、−ＮＨ−Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ6ｂ、−Ｎ(Ｒ6ｂ)Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1ｂＹ2ｂ、−ＯＣ(＝Ｏ)ＮＹ1ｂＹ2ｂおよび場合により置換されたチエニル基から選択される基１個または２個で場合により置換されているピラゾリルまたはインダゾリル基を示し、
ここでＮＹ1ｂＹ2ｂは以下の通り、即ちＹ1ｂおよびＹ2ｂは同じかまたは異なっていてよく、水素および場合により置換されたアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、フェニル、ナフチル、フェノキシ、フェニルアルキル、フェニルアルキルチオおよびナフチルアルキルから選択されるか、またはＹ1ｂおよびＹ2ｂはそれらが連結している窒素原子と一緒になってピペリジル、ヘキサヒドロフラン、モルホリニルまたはモルホリニルアルキル基を形成し；
Ａ1ｂ、Ａ2ｂ、Ａ3ｂおよびＡ4ｂは同じかまたは異なっていてよく、水素原子、ハロゲン原子、ヒドロキシル、アルキル、アルケニル、アルコキシ、ニトロ、シアノ、フリル、チエニル、ベンゾチエニル、ナフチル、チアントレニル、フェニルおよびフェノキシ基および遊離、塩形態化、アルキル基でエステル化または基ＮＡ6ｂＡ7ｂでアミド化されたカルボキシル基から選択され、ここでＡ6ｂおよびＡ7ｂは同じかまたは異なっていてよく、水素およびアルキル、アルコキシアルキル、フェノキシアルキル、フェニル、フェニルアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキル、フリルアルキル、ナフチルアルキル、チエニルアルキル、ピペリジルアルキル、ピリジルアルキル、ベンゾチエニルアルキル、ピラゾリルアルキル、ジヒドロベンゾフラニルアルキル、ヘキサヒドロピラニルアルキル、エチレンジオキシフェニルアルキルおよびベンゾイミダゾリルアルキル基から選択され、全てこれらの基は場合により置換されているか、または、Ａ6ｂおよびＡ7ｂはそれらが連結している窒素原子と一緒になってピロリジニル、モルホリノまたはピペラジニル基を形成し、ピペラジニル基は場合によりそれ自体場合により置換されているアルキル基で第２窒素原子上で置換されており、
ここでＡ1ｂ、Ａ2ｂ、Ａ3ｂおよびＡ4ｂのうちの２つの連続する基はそれらが連結しているベンゾイミダゾール基と一緒になって場合により置換された４,５−エチレンジオキシベンゾイミダゾール基または場合により置換された４,５−メチレンジオキシベンゾイミダゾール基を形成してよく；
Ａ5ｂは水素原子を示し；
アルキル、アルケニル、フェニル、フェノキシ、フリル、チエニル、ピペリジル、ピリジル、ピラゾリルおよびベンゾイミダゾリルを含む全ての上記した基は場合によりハロゲン原子およびヒドロキシル、シアノ、アルキル、アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、フェニルアミノ、フェニルアルキルアミノ、アシルアミノ（ＮＨ−ＣＯＲ6ｂ)、−Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ6ｂ、アシル−Ｃ(＝Ｏ)Ｒ6ｂ、ヒドロキシアルキル、カルボキシアルキル、フェノキシアルキル、Ｓ(Ｏ)n−ａｌｋ、Ｓ(Ｏ)n−ＮＨ2、Ｓ(Ｏ)n−ＮＨ(ａｌｋ)、Ｓ(Ｏ)n−Ｎ(ａｌｋ)2、ＣＦ3、ＯＣＦ3、ＮＯ2、ＣＮ、フェニル、それ自体が場合によりハロゲン原子１個または１個より多くで置換されているもの、チエニル、フェノキシ、フェニルアルコキシ、−Ｃ(＝Ｏ)−ＮＨ2、−Ｃ(＝Ｏ)−ＮＨ(ａｌｋ)またはＣ(＝Ｏ)−Ｎ(ａｌｋ)2基から選択される基１個または１個より多くで置換されており；
ｎは０〜２の整数を示し；
そしてＲ6ｂは水素、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、フェニル、フェニルアルキルまたはシクロアルキルアルキルを示し、
上記した全てのアルキル、アルケニル、アルコキシおよびアルキルチオ基は直鎖または分枝鎖であり、そして１０個より多くない炭素原子を含み；
上記した全てのフェニル基は更に場合によりジオキソール基で置換されている］
の請求項１６１記載の化合物、またはそのような化合物のラセミ体、エナンチオマーもしくはジアステレオマーの異性体、またはそのような化合物の無機もしくは有機の酸との、もしくは無機の塩基との付加塩。
【請求項１７０】
式ＩＡｂ：
【化９６】
2005509633.tif 000096
［式中、
Ａｂは水素、ハロゲン原子およびアルキル、アルキニル、−ＣＯＲ6ｂ、フェニル、フェニルアルキル、ＣＦ3、ＮＯ2、ＣＮ、ＮＹ1ｂＹ2ｂ、−ＮＨ−Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1ｂＹ2ｂ、ＮＨ−ＣＯ−Ｒ6ｂ、Ｓ(Ｏ)n−ａｌｋ、Ｓ(Ｏ)n−ＮＹ1ｂＹ2ｂ、−Ｃ(＝Ｏ)−ＮＹ1ｂＹ2ｂ、−Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ6ｂ、−ＮＨ−Ｃ(＝Ｏ)Ｒ6ｂ、−ＮＨ−Ｓ(Ｏ)nＲ6ｂ、−ＮＨ−Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ6ｂ、−Ｎ(Ｒ6ｂ)Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1ｂＹ2ｂおよびチエニル基、ただしこれらの基全ては場合により置換されている、から選択される基１個または２個により置換されているピラゾリル基を示し、
その他のもの全てはＯＨ、−ＯＲ6ｂ、−Ｏ−ＣＯＲ6ｂ、−ＯＳ(Ｏ)nＲ6ｂ、−Ｏ(ＣＨ2)n−ＣＯ−Ｒ6ｂおよび−ＯＣ(＝Ｏ)ＮＹ1ｂＹ2ｂ基から選択され、これらの基全ては場合により置換されており、
ここでＮＹ1ｂＹ2ｂは以下の通り、即ちＹ1ｂおよびＹ2ｂは同じかまたは異なっていてよく、水素および場合により置換されたアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、フェニル、ナフチル、フェノキシ、フェニルアルキル、フェニルアルキルチオおよびナフチルアルキルから選択されるか、またはＹ1ｂおよびＹ2ｂはそれらが連結している窒素原子と一緒になってピペリジル、ヘキサヒドロフラン、モルホリニルまたはモルホリニルアルキル基を形成し；
Ａ1ｂ、Ａ2ｂ、Ａ3ｂおよびＡ4ｂは同じかまたは異なっていてよく、それらのうち２つは水素原子を示し、他の２つは同じかまたは異なっていてよく、水素原子、ハロゲン原子、ヒドロキシル、アルキル、アルケニル、−ＯＲ6ｂ（アルコキシを含む)、−ＣＯ−Ｒ6ｂ、−Ｏ−ＣＯＲ6ｂ、−ＯＳ(Ｏ)nＲ6ｂ、−Ｏ(ＣＨ2)n−ＣＯ−Ｒ6ｂ、ニトロ、シアノ、フリル、チエニル、ベンゾチエニル、ナフチル、チアントレニル、フェニルおよびフェノキシ基および遊離、塩形態化、アルキル基でエステル化または基ＮＡ6ｂＡ7ｂでアミド化されたカルボキシル基から選択され、ここでＡ6ｂおよびＡ7ｂは同じかまたは異なっていてよく、水素およびアルキル、アルコキシアルキル、フェノキシアルキル、フェニル、フェニルアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキル、フリルアルキル、ナフチルアルキル、チエニルアルキル、ピペリジルアルキル、ピリジルアルキル、ベンゾチエニルアルキル、ピラゾリルアルキル、ジヒドロベンゾフラニルアルキル、ヘキサヒドロピラニルアルキル、エチレンジオキシフェニルアルキルおよびベンゾイミダゾリルアルキル基から選択され、全てこれらの基は場合により置換されているか、または、Ａ6ｂおよびＡ7ｂはそれらが連結している窒素原子と一緒になってピロリジニル、モルホリノまたはピペラジニル基を形成し、ピペラジニル基は場合によりそれ自体場合により置換されているアルキル基で第２窒素原子上で置換されており、
Ａ5ｂは水素原子を示し、
アルキル、アルケニル、フェニル、フェノキシ、フリル、チエニル、ピペリジル、ピリジル、ピラゾリルおよびベンゾイミダゾリルを含む全ての上記した基は場合によりハロゲン原子およびヒドロキシル、シアノ、アルキル、アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、フェニルアミノ、フェニルアルキルアミノ、アシルアミノ（ＮＨ−ＣＯＲ6ｂ)、−Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ6ｂ、アシル−Ｃ(＝Ｏ)Ｒ6ｂ、ヒドロキシアルキル、カルボキシアルキル、フェノキシアルキル、Ｓ(Ｏ)n−ａｌｋ、Ｓ(Ｏ)n−ＮＨ2、Ｓ(Ｏ)n−ＮＨ(ａｌｋ)、Ｓ(Ｏ)n−Ｎ(ａｌｋ)2、ＣＦ3、ＯＣＦ3、ＮＯ2、ＣＮ、フェニル、それ自体がハロゲン原子１個または１個より多くで場合により置換されているもの、チエニル、フェノキシ、フェニルアルコキシ、−Ｃ(＝Ｏ)−ＮＨ2、−Ｃ(＝Ｏ)−ＮＨ(ａｌｋ)およびＣ(＝Ｏ)−Ｎ(ａｌｋ)2基から選択される基１個または１個より多くで置換されており；
ｎは０〜２の整数を示し；
そしてＲ6ｂは水素、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、フェニル、ピリジル、チエニル、ナフチル、イソキサゾール、アダマンチル、キノリン、キノロン、ジヒドロキノロン、−ＮＨ−フェニル、フェニルアルキルおよびシクロアルキルを示し、これらの基全ては場合によりモルホリノ、ピペリジルまたはフェニル基、それ自体が場合によりハロゲン原子およびシアノ、ＣＦ3、ＯＣＦ3、アルキル、フェニル−Ｓ(Ｏ)n−ａｌｋ−フェニル、アルコキシ、ＮＨ2、ＮＨａｌｋ、Ｎ(ａｌｋ)2、ＳＯ2ＮＨ2、ＳＯ2ＮａｌｋまたはＳＯ2Ｎ(ａｌｋ)2基から選択される基１個または１個より多くで置換されているもので置換されており；
上記した全てのアルキル、アルケニル、アルコキシおよびアルキルチオ基は直鎖または分枝鎖であり、そして１０個より多くない炭素原子を含み；
上記した全てのフェニル基は更に場合によりジオキソール基で置換されている］
の請求項１６１記載の化合物、またはそのような化合物のラセミ体、エナンチオマーもしくはジアステレオマーの異性体、またはそのような化合物の無機もしくは有機の酸との、もしくは無機の塩基との付加塩。
【請求項１７１】
式ＩＡｂ：
【化９７】
2005509633.tif 000097
［式中、
Ａｂはハロゲン原子およびアルキル、アルコキシおよびチエニル基から選択される基１個または１個より多くの基で場合により置換されたピラゾリルまたはインダゾリル基を示し；
Ａ1ｂ、Ａ2ｂ、Ａ3ｂおよびＡ4ｂは同じかまたは異なっていてよく、水素原子；ハロゲン原子；ヒドロキシル、アルキル、アルケニルただし場合によりフェニルで置換されてお
りそのフェニル自体も場合によりハロゲン原子１個または１個より多くで置換されたもの、アルコキシ、ニトロ、シアノ、フリル、チエニルただし場合によりアシルＣＯａｌｋで置換されたもの、ベンゾチエニル、ナフチル、チアントレニル、フェニルおよびフェノキシただし場合により置換されたもの；および遊離、塩形態化、アルキル基でエステル化または基ＮＡ6ｂＡ7ｂでアミド化されたカルボキシル基から選択され、ここでＡ6ｂおよびＡ7ｂは同じかまたは異なっていてよく、水素、アルキル、アルコキシアルキルただし６個より多くない炭素原子を含むもの、フェノキシアルキルただし場合によりアシルアミノＮＨ−Ｃ(Ｏ)ａｌｋで置換されたもの、フェニル、場合により置換されたフェニルアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキル、フリルアルキルただし場合によりアルキル基１個または１個より多くで置換されたもの、ナフチルアルキル、チエニルアルキルただし場合によりアルキルまたはチエニルで置換されたもの、ピペリジルアルキルただし場合により遊離、塩形態化またはアルキル基でエステル化されたカルボキシル基で置換されたもの、ピリジルアルキルただし場合によりハロゲンおよびＣＦ３から選択される基１個または１個より多くで置換されたもの、ベンゾチエニルアルキル、ピラゾリルアルキルただし場合によりアルキル基１個または１個より多くで置換されたもの、ジヒドロベンゾフラニルアルキル、ヘキサヒドロピラニルアルキル、エチレンジオキシフェニルアルキルおよびベンゾイミダゾリルアルキルただし場合によりアルキル基１個または１個より多くで置換されたもの、から選択されるか；
または、Ａ6ｂおよびＡ7ｂはそれらが連結している窒素原子と一緒になってピロリジニル、モルホリノまたはピペラジニル基を形成し、ピペラジニル基は場合によりアルキル基で第２窒素原子上で置換されており、
ここでＡ1ｂ、Ａ2ｂ、Ａ3ｂおよびＡ4ｂのうちの２つの連続する基はそれらが連結しているベンゾイミダゾール基と一緒になって場合により置換された４,５−エチレンジオキシベンゾイミダゾール基または場合により置換された４,５−メチレンジオキシベンゾイミダゾール基を形成することができ；
Ａ5ｂは水素原子を示し；
上記したフェニル、フェノキシおよびフェニルアルキル基は場合によりハロゲン原子、ヒドロキシル、シアノ、アルキル、アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、フェニルアミノ、フェニルアルキルアミノおよびＮＨ−ＣＯａｌｋ基、遊離、塩形態化またはアルキル基でエステル化されたカルボキシル基、およびヒドロキシアルキル、カルボキシアルキル、フェノキシアルキル、アルキルチオ、ＳＯ2−ａｌｋ、ＳＯ2ＮＨ2、ＳＯ2−ＮＨ(ａｌｋ)、ＳＯ2−Ｎ(ａｌｋ)2、ＣＦ3、ＯＣＦ3、ＮＯ2、ＣＮ、フェニル、それ自体がハロゲン原子１個または１個より多くで置換されているもの、チエニル、フェノキシ、フェニルアルコキシ、−Ｃ(＝Ｏ)−ＮＨ2、−Ｃ(＝Ｏ)−ＮＨ(ａｌｋ)、Ｃ(＝Ｏ)−Ｎ(ａｌｋ)2およびＣ(Ｏ)ＣＨ3基から選択される基１個または１個より多くで置換されており、
全て上記したアルキルまたはａｌｋ、アルケニル、アルコキシおよびアルキルチオ基は直鎖または分枝鎖であり、そして４個より多くない炭素原子を含み、
上記した基の全てのフェニル基は更に場合によりジオキソール基で置換されている］
の請求項１６１記載の化合物、またはそのような化合物のラセミ体、エナンチオマーもしくはジアステレオマーの異性体、またはそのような化合物の無機もしくは有機の酸との、もしくは無機の塩基との付加塩。
【請求項１７２】
Ａ1ｂ、Ａ2ｂ、Ａ3ｂおよびＡ4ｂのうちの１つが基ＮＡ6ｂＡ7ｂでアミド化されたカルボキシル基を示す場合は、Ａ6ｂおよびＡ7ｂのいずれか一方が水素原子またはアルキル基を示し、Ａ6ｂおよびＡ7ｂのもう一方がＡ6ｂおよびＡ7ｂについて定義した意味から選択されるか、または、Ａ6ｂおよびＡ7ｂはそれらが連結している窒素原子と一緒になって５または６員の環状の基を形成する請求項１６８、１６９、１７０または１７１のいずれか一項に記載の化合物またはそのような化合物のラセミ体、エナンチオマーもしくはジアステレオマーの異性体、またはそのような化合物の無機もしくは有機の酸との、もしくは無
機の塩基との付加塩。
【請求項１７３】
Ｘ、Ｗ、ＹおよびＺが、これらのうちの２つまたは３つがＣＨを示し、そしてその他のものはＣＲ2およびＣＲ3から選択され、そしてそれらのうち２つがＣＨを示しそしてＣＲ2およびＣＲ3が相互に隣接する場合は、ジオキソール基を形成することができる請求項１６１記載の化合物；またはそのような化合物のラセミ体、エナンチオマーもしくはジアステレオマーの異性体、またはそのような化合物の無機もしくは有機の酸との、もしくは無機の塩基との付加塩。
【請求項１７４】
Ａ1、Ａ2、Ａ3およびＡ4は、それらのうちの２つまたは３つが水素原子を示し、そして、それらのうち２つが水素原子を示し、他の２つが隣接する炭素原子上にある場合は、ジオキソール基を形成することができる請求項１６５または１６７記載の化合物；またはそのような化合物のラセミ体、エナンチオマーもしくはジアステレオマーの異性体、またはそのような化合物の無機もしくは有機の酸との、もしくは無機の塩基との付加塩。
【請求項１７５】
式（ＩＡａ)：
【化９８】
2005509633.tif 000098
［式中、
Ａａはピラゾリル、トリアゾリルまたはインダゾリル基を示し、この複素環Ａａは場合により、ハロゲン原子、アルキル、アルコキシ、アルキルチオ基およびアルキル基で場合により置換されたチエニル基から選択される基ＸＡ1、ＸＡ2またはＸＡ3の１個または１個より多くで置換されており；
Ａ1ａ、Ａ2ａ、Ａ3ａおよびＡ4ａは同じかまたは異なっていてよく、水素原子、ハロゲン原子、ヒドロキシル、アルキル、アルコキシ、ニトロ、シアノ、フェニルおよびフェノキシ基、および、遊離、塩形態化またはアルキル基でエステル化または基ＮＡ6ａＡ7ａでアミド化されたカルボキシル基から選択され、ここでＡ6ａおよびＡ7ａは同じかまたは異なっていてよく、水素原子およびアルキル、フェニル、フェニルアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキル、フリルアルキル、チエニルアルキルおよびピリジルアルキル基から選択されるか、または、Ａ6ａおよびＡ7ａはそれらが連結している窒素原子と一緒になってそれ自体場合により置換されているアルキルまたはフェニル基で第２窒素原子上で場合により置換されているピロリジニル、ピラゾリジニル、ピラゾリニル、ピペリジル、モルホリノまたはピペラジニル基を形成し、
ここでＡ1ａ、Ａ2ａ、Ａ3ａおよびＡ4ａのうちの２つの連続する基はそれらが連結しているベンゾイミダゾール基と一緒になって酸素原子１個または２個を含む場合により置換されている５〜６員の炭素系の環を形成してよく、
Ａ5ａは水素原子またはアルキル基を示し；
上記したフェニルおよびフェノキシ基は場合によりハロゲン原子およびヒドロキシル、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、アルキル、アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、フェニルアミノ、フェニルアルキルアミノ、遊離、塩形態化またはエステル化されたカルボキシルおよびジオキソール基から選択される基１個または１個より多くで置換されており；
上記した全てのアルキル、アルコキシおよびアルキルチオ基は直鎖または分枝鎖であり、そして６個より多くない炭素原子を含む］
の請求項１６１記載の化合物、または、そのような化合物のラセミ体、エナンチオマーもしくはジアステレオマーの異性体、またはそのような化合物の無機もしくは有機の酸との、もしくは無機の塩基との付加塩。
【請求項１７６】
Ｒ1がピラゾリルまたはインダゾリル基を示す請求項１６１記載の化合物。
【請求項１７７】
Ａａが場合により置換されたピラゾリルまたは場合により置換されたインダゾリル基を示し、
Ａ1ａ、Ａ2ａ、Ａ3ａおよびＡ4ａは以下の意味から選択され；
Ａ1ａは水素またはカルボキシルを示すか、または隣接する員Ａ2ａとともに環を形成し；
Ａ4ａは水素またはカルボキシルを示すか、または隣接する員Ａ3ａとともに環を形成し；
Ａ2ａは遊離、塩形態化、場合により置換されたアルキル基でエステル化されたカルボキシル基またはアミド化カルボキシルを示し；
Ａ2ａおよびＡ3ａは２個の場合により置換されたアルキル基を示し；そして、
Ａ5ａは水素原子を示す］
である請求項１６６または請求項１７５記載の化合物、またはそのような化合物のラセミ体、エナンチオマーもしくはジアステレオマーの異性体もしくはそのような化合物の無機または有機の酸との、もしくは無機の塩基との付加塩。
【請求項１７８】
式（ＩＡｂ)：
【化９９】
2005509633.tif 000099
［式中、
Ａｂはピラゾリルまたはインダゾリル基、ただし場合によりハロゲン原子およびアルキルから選択される基１個または１個より多くで置換されたもの、アルコキシおよび、チエニル基を示し；
Ａ1ｂ、Ａ2ｂ、Ａ3ｂおよびＡ4ｂは同じかまたは異なっていてよく、水素原子、ハロゲン原子、ヒドロキシル、アルキルおよびアルコキシ、ニトロ、シアノ、フェニルおよびフェノキシ基および遊離、塩形態化、アルキル基でエステル化または基ＮＡ6ｂＡ7ｂでアミド化されたカルボキシル基から選択され、ここでＡ6ｂおよびＡ7ｂは同じかまたは異なっていてよく、アルキル、フェニル、フェニルアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルおよびフリルアルキル基から選択されるか、または、Ａ6ｂおよびＡ7ｂはそれらが連結している窒素原子と一緒になってピロリジニル、モルホリノまたはピペラジニル基ただし場合によりアルキル基で第２窒素原子上で置換されているものを形成し、
ここでＡ1ｂ、Ａ2ｂ、Ａ3ｂおよびＡ4ｂのうちの２つの連続する基はそれらが連結しているベンゾイミダゾール基と一緒になって場合により置換された４,５−エチレンジオキシベンゾイミダゾール基または４,５−メチレンジオキシベンゾイミダゾール基を形成してよく；
Ａ5ｂは水素原子を示し；
上記したフェニルおよびフェノキシ基は場合によりハロゲン原子およびヒドロキシル、シアノ、アルキル、アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、フェニルアミノ、フェニルアルキルアミノ、遊離、塩形態化またはエステル化されたカルボキシル基から選択される基１個または１個より多くで置換されており、
全て上記したアルキル、アルコキシおよびアルキルチオ基は直鎖または分枝鎖であり、そして４個より多くない炭素原子を含む］
の請求項１６１記載の化合物、またはそのような化合物のラセミ体、エナンチオマーもしくはジアステレオマーの異性体、またはそのような化合物の無機もしくは有機の酸との、もしくは無機の塩基との付加塩。
【請求項１７９】
請求項３〜１７８のいずれか一項に記載の化合物の薬学的有効量を薬学的に許容される担体または賦形剤１種または１種より多くとともに含有する医薬組成物。
【請求項１８０】
請求項３〜１７８のいずれか一項に記載の化合物の薬学的有効量を含有するＳｙｋの触媒活性の阻害剤の投与により緩解され得る状態に罹患しているまたは罹患しやすい患者の治療剤。
【請求項１８１】
請求項１、２または１７９のいずれか一項に記載の組成物の薬学的有効量を含有するＳｙｋの触媒活性の阻害剤の投与により緩解され得る状態に罹患しているまたは罹患しやすい患者の治療剤。
【請求項１８２】
請求項３〜１７８のいずれか一項に記載の化合物の薬学的有効量を含有するＫＤＲの触媒活性の阻害剤の投与により緩解され得る状態に罹患しているまたは罹患しやすい患者の治療剤。
【請求項１８３】
請求項１、２または１７９のいずれか一項に記載の組成物の薬学的有効量を含有するＫＤＲの触媒活性の阻害剤の投与により緩解され得る状態に罹患しているまたは罹患しやすい患者の治療剤。
【請求項１８４】
請求項３〜１７８のいずれか一項に記載の化合物の薬学的有効量を含有するｔｉｅ２の触媒活性の阻害剤の投与により緩解され得る状態に罹患しているまたは罹患しやすい患者の治療剤。
【請求項１８５】
請求項１、２または１７９のいずれか一項に記載の組成物の薬学的有効量を含有するｔｉｅ２の触媒活性の阻害剤の投与により緩解され得る状態に罹患しているまたは罹患しやすい患者の治療剤。
【請求項１８６】
請求項３〜１７８のいずれか一項に記載の化合物の薬学的有効量を含有するＩＴＫの触媒活性の阻害剤の投与により緩解され得る状態に罹患しているまたは罹患しやすい患者の治療剤。
【請求項１８７】
請求項１、２または１７９のいずれか一項に記載の組成物の薬学的有効量を含有するＩＴＫの触媒活性の阻害剤の投与により緩解され得る状態に罹患しているまたは罹患しやすい患者の治療剤。
【請求項１８８】
請求項３〜１７８のいずれか一項に記載の化合物の薬学的有効量を含有する炎症性疾患の治療の必要な患者における該疾患の治療剤。
【請求項１８９】
請求項１、２または１７９のいずれか一項に記載の組成物の薬学的有効量を含有する炎症性疾患の治療の必要な患者における該疾患の治療剤。
【請求項１９０】
請求項３〜１７８のいずれか一項に記載の化合物の薬学的有効量を含有する癌の治療の必要な患者における該疾患の治療剤。
【請求項１９１】
請求項１、２または１７９のいずれか一項に記載の組成物の薬学的有効量を含有する癌の治療の必要な患者における該疾患の治療剤。
【請求項１９２】
請求項３〜１７８のいずれか一項に記載の化合物の薬学的有効量を含有する慢性閉塞性肺疾患の治療の必要な患者における該疾患の治療剤。
【請求項１９３】
請求項１、２または１７９のいずれか一項に記載の組成物の薬学的有効量を含有する慢性閉塞性肺疾患の治療の必要な患者における該疾患の治療剤。
【請求項１９４】
請求項３〜１７８のいずれか一項に記載の化合物の薬学的有効量を含有する喘息、アレルギー性鼻炎、アトピー性皮膚炎、アレルギー性結膜炎、慢性閉塞性肺疾患、成人呼吸窮迫症候群、珪肺症、肺サルコイドーシス、慢性関節リューマチ、骨関節炎、リューマチ様脊椎炎、痛風性関節炎、外傷性関節炎、風疹性関節炎、乾癬性関節炎、急性および慢性の蕁麻疹、皮膚および全身のアナフィラキシー、内毒素血症、敗血症、敗血症性ショック、内毒素ショック、グラム陰性菌敗血症、糖尿病、多発性硬化症、全身エリテマトーデス、ウィルス感染症、細菌感染症、寄生虫感染症、移植片対宿主疾患、臓器移植拒絶、再還流傷害、クローン病または潰瘍性結腸炎の治療の必要な患者における該疾患の治療剤。
【請求項１９５】
請求項１、２または１７９のいずれか一項に記載の組成物の薬学的有効量を含有する喘息、アレルギー性鼻炎、アトピー性皮膚炎、アレルギー性結膜炎、慢性閉塞性肺疾患、成人呼吸窮迫症候群、珪肺症、肺サルコイドーシス、慢性関節リューマチ、骨関節炎、リューマチ様脊椎炎、痛風性関節炎、外傷性関節炎、風疹性関節炎、乾癬性関節炎、急性および慢性の蕁麻疹、皮膚および全身のアナフィラキシー、内毒素血症、敗血症、敗血症性ショック、内毒素ショック、グラム陰性菌敗血症、糖尿病、多発性硬化症、全身エリテマトーデス、ウィルス感染症、細菌感染症、寄生虫感染症、移植片対宿主疾患、臓器移植拒絶、再還流傷害、クローン病または潰瘍性結腸炎の治療の必要な患者における該疾患の治療剤。
【請求項１９６】
請求項３〜１７８のいずれか一項に記載の化合物の薬学的有効量を含有する癌、アテローム性動脈硬化症、変性性筋肉疾患、肥満、鬱血性心疾患、パーキンソン病、うつ病、統合失調症、卒中、頭部外傷、脊髄傷害、アルツハイマー病、神経障害性疼痛症候群、筋萎縮性側索硬化症、悪液質、骨粗鬆症または内臓の繊維性疾患の治療の必要な患者における該疾患の治療剤。
【請求項１９７】
請求項１、２または１７９のいずれか一項に記載の組成物の薬学的有効量を含有する癌、アテローム性動脈硬化症、変性性筋肉疾患、肥満、鬱血性心疾患、パーキンソン病、うつ病、統合失調症、卒中、頭部外傷、脊髄傷害、アルツハイマー病、神経障害性疼痛症候群、筋萎縮性側索硬化症、悪液質、骨粗鬆症または内臓の繊維性疾患の治療の必要な患者における該疾患の治療剤。
【請求項１９８】
請求項３〜１７８のいずれか一項に記載の化合物の薬学的有効量を含有する喘息、アトピー性皮膚炎、乾癬、疱疹状皮膚炎、湿疹、壊死性および皮膚の血管炎、水疱性疾患、急性および慢性の蕁麻疹、アレルギー性鼻炎またはアレルギー性結膜炎、関節炎、慢性関節リューマチ、リューマチ様脊椎炎、痛風性関節炎、外傷性関節炎、風疹性関節炎、乾癬性関節炎および骨関節炎、慢性閉塞性肺疾患、成人呼吸窮迫症候群、珪肺症、肺サルコイドーシス、急性滑膜炎、自己免疫性糖尿病、自己免疫性脳脊髄炎、結腸炎、アテローム性動
脈硬化症、末梢血管疾患、心臓血管障害、皮膚および全身のアナフィラキシー、内毒素血症、敗血症、敗血症性ショック、内毒素ショック、グラム陰性菌敗血症、糖尿病、多発性硬化症、再狭窄、心筋炎、Ｂ細胞リンパ腫、全身エリテマトーデス、ウィルス感染症、細菌感染症、寄生虫感染症、移植片対宿主疾患および他の移植関連の拒絶反応、再還流傷害、クローン病、潰瘍性結腸炎、癌、腫瘍、アテローム性動脈硬化症、変性性筋肉疾患、肥満、鬱血性心疾患、パーキンソン病、うつ病、統合失調症、卒中、頭部外傷、脊髄傷害、アルツハイマー病、神経障害性疼痛症候群、筋萎縮性側索硬化症、悪液質、骨粗鬆症、内臓の繊維性疾患、または炎症性腸疾患の治療の必要な患者における該疾患の治療剤。
【請求項１９９】
請求項１、２または１７９のいずれか一項に記載の組成物の薬学的有効量を含有する喘息、アトピー性皮膚炎、乾癬、疱疹状皮膚炎、湿疹、壊死性および皮膚の血管炎、水疱性疾患、急性および慢性の蕁麻疹、アレルギー性鼻炎またはアレルギー性結膜炎、関節炎、慢性関節リューマチ、リューマチ様脊椎炎、痛風性関節炎、外傷性関節炎、風疹性関節炎、乾癬性関節炎および骨関節炎、慢性閉塞性肺疾患、成人呼吸窮迫症候群、珪肺症、肺サルコイドーシス、急性滑膜炎、自己免疫性糖尿病、自己免疫性脳脊髄炎、結腸炎、アテローム性動脈硬化症、末梢血管疾患、心臓血管障害、皮膚および全身のアナフィラキシー、内毒素血症、敗血症、敗血症性ショック、内毒素ショック、グラム陰性菌敗血症、糖尿病、多発性硬化症、再狭窄、心筋炎、Ｂ細胞リンパ腫、全身エリテマトーデス、ウィルス感染症、細菌感染症、寄生虫感染症、移植片対宿主疾患および他の移植関連の拒絶反応、再還流傷害、クローン病、潰瘍性結腸炎、癌、腫瘍、アテローム性動脈硬化症、変性性筋肉疾患、肥満、鬱血性心疾患、パーキンソン病、うつ病、統合失調症、卒中、頭部外傷、脊髄傷害、アルツハイマー病、神経障害性疼痛症候群、筋萎縮性側索硬化症、悪液質、骨粗鬆症、内臓の繊維性疾患、または炎症性腸疾患の治療の必要な患者における該疾患の治療剤。
【請求項２００】
請求項３〜１７８のいずれか一項に記載の化合物の薬学的有効量を含有する血管形成の抑制の必要な患者における該抑制剤。
【請求項２０１】
請求項１、２または１７９のいずれか一項に記載の組成物の薬学的有効量を含有する血管形成の抑制の必要な患者における該抑制剤。
【請求項２０２】
治療すべき癌が結腸直腸、前立腺、乳房、甲状腺、皮膚、結腸または肺の癌である請求項１９０または請求項１９１記載の治療剤。
【請求項２０３】
請求項３〜１７８のいずれか一項に記載の化合物の薬学的有効量を含有する喘息の治療の必要な患者における該疾患の治療剤。
【請求項２０４】
請求項１、２または１７９のいずれか一項に記載の組成物の薬学的有効量を含有する喘息の治療の必要な患者における該疾患の治療剤。
【請求項２０５】
請求項３〜１７８のいずれか一項に記載の化合物の薬学的有効量を含有する乾癬の治療の必要な患者における該疾患の治療剤。
【請求項２０６】
請求項１、２または１７９のいずれか一項に記載の組成物の薬学的有効量を含有する乾癬の治療の必要な患者における該疾患の治療剤。
【請求項２０７】
請求項３〜１７８のいずれか一項に記載の化合物の薬学的有効量を含有する関節の炎症の治療の必要な患者における該疾患の治療剤。
【請求項２０８】
請求項１、２または１７９のいずれか一項に記載の組成物の薬学的有効量を含有する関
節の炎症の治療の必要な患者における該疾患の治療剤。
【請求項２０９】
請求項３〜１７８のいずれか一項に記載の化合物の薬学的有効量を含有する炎症性腸疾患の治療の必要な患者における該疾患の治療剤。
【請求項２１０】
請求項１、２または１７９のいずれか一項に記載の組成物の薬学的有効量を含有する炎症性腸疾患の治療の必要な患者における該疾患の治療剤。
【請求項２１１】
請求項１６１記載の式（Ｉ）の化合物の製造方法であって、下記式（Ｄ）：
Ｒ１′−ＣＯＯＨ        （Ｄ）
［式中Ｒ１′はＲ1に関して請求項１６１において示した意味を有し、ここで可能な反応
性の官能基は場合により保護基で保護されている］の酸をエステル化反応に付して下記式（II）：
Ｒ１′−ＣＯＯａｌｋ    （II）
［式中Ｒ１′は上記した意味を有し、そしてａｌｋはアルキル基を示す］の酸エステルとし、還元反応に付して下記式（III）：
Ｒ１′−ＣＨ２ＯＨ      （III）
［式中Ｒ１′は上記した意味を有する］のアルコールとし、これを酸化して下記式（IV）：
Ｒ１′−ＣＨＯ          （IV）
［式中Ｒ１′は上記した意味を有する］のアルデヒドとし、
そして、上記した式（Ｄ）の化合物または式（IV）の化合物を下記式（Ｖ）：
【化１００】
2005509633.tif 000100
［式中、Ｗ′、Ｘ′、Ｙ′およびＺ′はそれぞれＷ、Ｘ、ＹおよびＺに関して請求項１６１において記載した意味を有し、可能な反応性の官能基は場合により保護基で保護されている］のジアミンと反応させることにより、下記式（Ｉ′）：
【化１０１】
2005509633.tif 000101
［式中、Ａ５′はＡ5に関して請求項１６１において記載した意味を有し、可能な反応性
の官能基は場合により保護基で保護されており、そしてＲ１′、Ｗ′、Ｘ′、Ｙ′およびＺ′は上記した意味を有する］の化合物とし、
式（Ｉ′）の化合物は式（Ｉ）の化合物であってよく、そして式（Ｉ）のある化合物または他の化合物を得るために所望により、そして必要に応じて何れかの順序において下記の変換反応：
ａ) 酸官能基のエステル化反応、
ｂ) エステル官能基から酸官能基へのケン化反応、
ｃ) アルキルチオ基から相当するスルホキシドまたはスルホンへの酸化反応、
ｄ) ケトン官能基からオキシム官能基への変換のための反応、
ｅ) 遊離またはエステル化されたカルボキシル官能基からアルコール官能基への還元のための反応、
ｆ) アルコキシ官能基からヒドロキシル官能基への、または、ヒドロキシル官能基から
アルコキシ官能基への変換のための反応、
ｇ) アルコール官能基からアルデヒド、酸またはケトン官能基への酸化のための反応、
ｈ) ニトリル基からテトラゾリルへの変換のための反応、
ｉ) 保護された反応性の官能基上に担持されている保護基の除去のための反応、
ｊ) 無機または有機の酸を用いた、または、塩基を用いた相当する塩を得るための塩化反応、
ｋ) ラセミ体から分割された生成物への分割のための反応、
の１つまたは１つより多くに付してよく、
該式（Ｉ）の化合物はいかなる可能なラセミ体、エナンチオマーまたはジアステレオマーの異性体型で得られる
ことを特徴とする上記方法。
【請求項２１２】
請求項１６５、１６７または１７４のいずれか一項に記載の式（ＩＡ）に相当する請求項１記載の式（Ｉ）の化合物の製造方法であって、下記式（Ｄ）：
Ａ′−ＣＯＯＨ          （Ｄ）
［式中Ａ′はＡに関して請求項１６５、１６７または１７４において示した意味を有し、ここで可能な反応性の官能基は場合により保護基で保護されている］の酸をエステル化反応に付して下記式（II）：
Ａ′−ＣＯＯａｌｋ      （II）
［式中Ａ′は上記した意味を有し、そしてａｌｋはアルキル基を示す］の酸エステルとし、還元反応に付して下記式（III）：
Ａ′−ＣＨ２ＯＨ        （III）
［式中Ａ′は上記した意味を有する］のアルコールとし、これを酸化して下記式（IV）：
Ａ′−ＣＨＯ            （IV）
［式中Ａ′は上記した意味を有する］のアルデヒドとし、
そして、上記した式（Ｄ）の化合物または式（IV）の化合物を下記式（Ｖ）：
【化１０２】
2005509633.tif 000102
［式中、Ａ１′、Ａ２′、Ａ３′およびＡ４′はそれぞれＡ1、Ａ2、Ａ3およびＡ4に関して請求項１６５、１６７または１７４において記載した意味を有し、可能な反応性の官能基は場合により保護基で保護されている］のジアミンと反応させることにより、下記式（ＩＡ′)：
【化１０３】
2005509633.tif 000103
［式中、Ａ5′はＡ5に関して請求項１６５、１６７または１７５において記載した意味を有し、可能な反応性の官能基は場合により保護基で保護されており、そしてＡ１′、Ａ２′、Ａ３′、およびＡ４′は上記した意味を有する］の化合物とし、
式（ＩＡ′）の化合物は式（ＩＡ）の化合物であってよく、そして式（ＩＡ)のある化合物または他の化合物を得るために所望により、そして必要に応じて請求項２１１において定義した反応ａ)〜ｋ)から選択される変換反応の１つまたは１つより多くに付してよく、
該式（ＩＡ）の化合物はいかなる可能なラセミ体、エナンチオマーまたはジアステレオマーの異性体型で得られる
ことを特徴とする上記方法。
【請求項２１３】
医薬化合物としての、請求項１６１〜１７８のいずれか一項に定義された式（Ｉ）の化合物、および、式（Ｉ）の該化合物の薬学的に許容される無機および有機の酸と、または、薬学的に許容される無機または有機の塩基との付加塩。
【請求項２１４】
医薬化合物としての、請求項１５６〜１５９のいずれか一項に定義された式（Ｉ）の化合物、および、式（Ｉ）の該化合物の薬学的に許容される無機および有機の酸と、または、薬学的に許容される無機または有機の塩基との付加塩。
【請求項２１５】
有効成分として、請求項１５６〜１５９または請求項１６１〜１７８のいずれか一項に定義された式（Ｉ）の化合物少なくとも１種または該生成物の薬学的に許容される塩または該化合物のプロドラッグ、および、薬学的に許容される支持体を含有する医薬組成物。
【請求項２１６】
キナーゼ蛋白の活性を阻害することを意図した医薬品の製造のための、請求項１５６〜１５９または請求項１６１〜１７８のいずれか一項に定義された式（Ｉ）の化合物、または、そのような化合物の薬学的に許容される塩の使用。
【請求項２１７】
キナーゼ蛋白の活性の脱調節を特徴とする疾患の治療または予防のための医薬品の製造のための、請求項１５６〜１５９または請求項１６１〜１７８のいずれか一項に定義された式（Ｉ）の化合物の使用。
【請求項２１８】
キナーゼ蛋白がチロシンキナーゼ蛋白である請求項２１６記載の使用。
【請求項２１９】
キナーゼ蛋白が以下の群、即ち、ＦＧＦＲ１、ＦＧＦＲ２、ＦＧＦＲ３、ＦＧＦＲ４、ＦＧＦＲ５、ｆｌｔ−１、ＩＧＦ−１Ｒ、ＫＤＲ、ＰＤＧＦＲ、ｔｉｅ２およびＶＥＧＦＲから選択される請求項２１６記載の使用。
【請求項２２０】
キナーゼ蛋白がＫＤＲである請求項２１６記載の使用。
【請求項２２１】
キナーゼ蛋白がｔｉｅ２である請求項２１６記載の使用。
【請求項２２２】
キナーゼ蛋白が細胞培養物中にある請求項２１６記載の使用。
【請求項２２３】
キナーゼ蛋白が哺乳類動物中にある請求項２１６記載の使用。
【請求項２２４】
下記群、血管の増殖の障害、繊維性障害、「メサンギウム」細胞の増殖の障害、代謝性障害、アレルギー、喘息、血栓症、神経系の疾患、網膜症、乾癬、慢性関節リューマチ、糖尿病、筋肉変性および癌から選択される疾患の治療または予防のための医薬品の製造のための請求項１５６〜１５９または請求項１６１〜１７８のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物の使用。
【請求項２２５】
下記群、血管の増殖の障害、繊維性障害、「メサンギウム」細胞の増殖の障害、網膜症、乾癬、慢性関節リューマチ、糖尿病、筋肉変性および癌から選択される疾患の治療または予防のための医薬品の製造のための請求項１５６〜１５９または請求項１６１〜１７８
のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の生成物の使用。
【請求項２２６】
未制御の血管形成に関わる疾患の治療または予防のための医薬品の製造のための請求項１５６〜１５９または請求項１６１〜１７８のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物の使用。
【請求項２２７】
腫瘍学における疾患の治療のための医薬品の製造のための請求項１５６〜１５９または請求項１６１〜１７８のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物の使用。
【請求項２２８】
癌の治療のための医薬品の製造のための請求項１５６〜１５９または請求項１６１〜１７８のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物の使用。
【請求項２２９】
固形癌の治療のための請求項２２７記載の使用。
【請求項２３０】
細胞毒性剤に耐性である癌の治療のための請求項２２８または２２９記載の使用。
【請求項２３１】
乳癌、胃癌、卵巣癌、結腸癌、肺癌、頭蓋内癌、喉頭癌、リンパ系の癌、膀胱および前立腺を含む生殖泌尿器管の癌、骨癌および膵臓癌の治療のための請求項２２８または２２９記載の使用。
【請求項２３２】
乳癌、結腸癌または肺癌の治療のための請求項２２８または２２９記載の使用。
【請求項２３３】
癌の化学療法を意図した医薬品の製造のための請求項１５６〜１５９または請求項１６１〜１７８のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物の使用。
【請求項２３４】
単独または複合療法における癌の化学療法を意図した医薬品の製造のための請求項１５６〜１５９または請求項１６１〜１７８のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物の使用。
【請求項２３５】
キナーゼ阻害剤としての請求項１５６〜１５９または請求項１６１〜１７８のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項２３６】
ＫＤＲ阻害剤としての請求項１５６〜１５９または請求項１６１〜１７８のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項２３７】
ｔｉｅ２阻害剤としての請求項１５６〜１５９または請求項１６１〜１７８のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項２３８】
治療すべき癌が乳癌、胃癌、卵巣癌、結腸癌、肺癌、頭蓋内癌、喉頭癌、リンパ系の癌、生殖泌尿器管の癌、膀胱、前立腺、骨の癌および膵臓癌である請求項１９０または請求項１９１記載の治療剤。
【誤訳訂正２】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００１７
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００１７】
隣接する炭素原子上のＲ2およびＲ3はＯ、ＮおよびＳから選択される同じかまたは異なっていてよい、そして、場合によりアルキルで置換されていてよいヘテロ原子１個または１個より多くを含む５〜６員の炭素系の環を形成してよく［例にはＲ2およびＲ3が−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ2−ＣＨ2−Ｏ−；−ＣＨ2−Ｏ−ＣＨ2−、−ＣＨ2−Ｎ(Ｒ14)−ＣＨ2−、−ＣＨ2−ＣＨ2−ＣＨ2−、−ＣＨ2−Ｃ(ＣＨ3)2−ＣＨ2−、−ＣＨ2−Ｏ−ＣＨ2−ＣＨ2−、−ＣＨ2−Ｎ(Ｒ14)−ＣＨ2−ＣＨ2−、−ＣＨ2−ＣＨ2−ＣＨ2−ＣＨ2−、−ＣＨ2−Ｃ(ＣＨ3)2−ＣＨ2−ＣＨ2−、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−、−Ｎ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−、−ＣＨ＝Ｎ−ＣＨ＝ＣＨ−、−ＣＨ＝ＣＨ−Ｎ＝ＣＨ−および−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝Ｎ、ただしＲ14がＨまたはアルキルであるもの、から選択される基を形成するものが包含される］；
【誤訳訂正３】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００１８
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００１８】
Ｒ4はアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、各々は場合により、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、ハロ、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ3Ｙ4、−Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ6、−Ｎ(Ｒ6)Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2、−ＮＹ1Ｙ2、−ＯＲ5または−ＮＹ3Ｙ4で置換されているアルキルから選択される置換基１個または１個より多くで置換されており；
Ｒ5はアルキル、アルケニル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルアルキルであり；
Ｒ6はＲ5の意味から選択され；
ｎはゼロまたは１または２の整数であり；
Ｙ1およびＹ2は独立して水素、アルケニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキルまたは場合によりシアノ、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、−Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ6、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ3Ｙ4、−ＮＹ3Ｙ4および−ＯＲ5から選択される基１個または１個より多くで置換されたアルキルであるか、または、基−ＮＹ1Ｙ2は環状アミンを形成してもよく；
Ｙ3およびＹ4は独立して水素、アルケニル、アルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであるか；または基−ＮＹ3Ｙ4は環状アミンを形成してもよく；
ここで、
上記基内に存在する全てのアルキル（またはａｌｋ、即ちアルキルを示すもの)、アルケニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基は場合によりハロゲン原子およびヒドロキシル、シアノ、アルキル、アルコキシ、アシルアミノ（ＮＨ−ＣＯａｌｋ)、−Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ6、−Ｃ(＝Ｏ)Ｒ6、ヒドロキシアルキル、カルボキシアルキル、Ｓ(Ｏ)n−ａｌｋ、Ｓ(Ｏ)n−ＮＨ2、Ｓ(Ｏ)n−ＮＨ(ａｌｋ)、Ｓ(Ｏ)n−Ｎ(ａｌｋ)2、ＣＦ3、ＯＣＦ3、ＮＯ2、アリールアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、アリールオキシ、アリールオキシアルキル、−Ｃ(＝Ｏ)−ＮＹ3Ｙ4およびＮＹ3Ｙ4基から選択される基１個または１個より多くで置換されており、アルキル、アリールおよびヘテロアリールを含む後者の基はそれ自体が場合によりハロゲン原子およびアルキル基、遊離、塩形態化またはエステル化されたカルボキシ基およびアシルアミノ基ＮＨ−Ｃ(Ｏ)Ｒ5から選択される基１個または１個より多くで置換されている｝
の化合物；およびその相当するＮ−オキシド、およびそのプロドラッグ、およびその酸生物学的等価体；およびそのような化合物の薬学的に許容される塩および溶媒和物（例えば水和物）、および、そのＮ−オキシドおよびそのプロドラッグおよびその酸生物学的等価体；を薬学的に許容される担体または賦形剤の１種または１種より多くとともに含有する医薬組成物に関する。
【誤訳訂正４】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００１９
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００１９】
別の特徴において、本発明は、Ｒ1がピラゾリル部分：
【化２】
2005509633.tif 000104
であり、ここでＲ7は水素またはアルキルであり、そしてＲ8およびＲ9は独立して水素、カルボキシ、シアノ、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシ、ニトロ、Ｒ4、−Ｃ(＝Ｏ)Ｒ4、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2、−Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ4、−Ｎ(Ｒ6)Ｃ(＝Ｏ)Ｒ4、−Ｎ(Ｒ6)Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2、−Ｎ(Ｒ6)Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ4、−Ｎ(Ｒ6)ＳＯ2Ｒ4、−Ｎ(Ｒ6)ＳＯ2ＮＹ1Ｙ2、−ＮＹ1Ｙ2、−ＯＲ4、−ＯＣ(＝Ｏ)Ｒ4、−ＯＣ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2、−Ｓ(Ｏ)nＲ4および−Ｓ(Ｏ)2ＮＹ1Ｙ2から選択されるか；または、Ｒ8およびＲ9はそれらが連結している炭素原子と一緒になって（ｉ）場合により炭素環置換基１個または１個より多くで置換されている５〜８員の炭素環；（ii）場合によりアリール基置換基１個または１個より多くで置換されたフェニル環；（iii）環員の１個または１個より多くが窒素、酸素またはイオウであり（このような基の例にはフリル、イミダゾリル、イソキサゾリル、イソチアゾリル、オキサジアゾリル、ピラジニル、ピリダジニル、ピラゾリル、ピリジル、ピリミジニル、ピロリル、１,３,４−チアジアゾリル、チアゾリル、チエニルおよびトリアゾリル基が包含される)、そして、場合により、ハロアルキル、ヒドロキシ、ハロ、シアノ、ニトロ、Ｒ4、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2、−Ｎ(Ｒ6)Ｃ(＝Ｏ)Ｒ4、−Ｎ(Ｒ6)Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2、−Ｎ(Ｒ6)ＳＯ2Ｒ4、−ＮＹ1Ｙ2、−ＮＹ1Ｙ2および−ＯＲ5から選択される基１個または１個より多くで置換されている５または６員の複素芳香族環；または（iv）場合によりアルキルまたはオキソで置換されており、そして、Ｏ、Ｓ、ＳＯ2およびＮＹ5（ただしＹ5が水素、Ｒ4、−Ｃ(＝Ｏ)Ｒ4、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2、−Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ4または−ＳＯ2Ｒ4であるもの)から選択されるヘテロ原子含有基を含む５または６員の複素環を形成する上記定義した式（Ｉｘ）の化合物、ただし、２−（２Ｈ−ピラゾール−３−イル)−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；２−（５−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル)−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；５−メチル−６−［２−（２Ｈ−ピラゾール−３−イル)−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イル］−４,５−ジヒドロ−２Ｈ−ピリダジン−３−オン；５−メチル−６−［２−（２Ｈ−ピラゾール−３−イル)−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−４−イル］−４,５−ジヒドロ−２Ｈ−ピリダジン−３−オン；３,５−ビス（ベンゾイミダゾール−２−イル)−１Ｈ−ピラゾール；５,６−ジメチル−２−（５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル)−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；６−メチル−２−（５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル)−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；５,６−ジヒドロ−２−（５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル)−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；５−ニトロ−２−（５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル)−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；２−（５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル)−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸；２−（５−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル)−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；５,６−ジメチル−２−（５−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル)−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；５−メチル−２−（５−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル)−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；６−クロロ−２−（５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル)−１Ｈ−ベンゾイミ���ゾール；５−クロロ−２−（５−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル)−１Ｈ−ベンゾイミダ
ゾール；５,６−ジクロロ−２−（５−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル)−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；Ｎ−［２−（５−イソキノリン−４−イル−１Ｈ−インダゾール−３−イル)−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イル］−メタンスルホンアミド；３−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル)−５−（１Ｈ−インダゾール−４−イル)−１Ｈ−インダゾール、３−［３−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル)−１Ｈ−インダゾール−５−イル］−２−メトキシフェノール；４−［３−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル)−１Ｈ−インダゾールー５−イル］イソキノリン；４−｛３−［６−（４−メチル−ピペラジン−１−イル)−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］−１Ｈ−インダゾール−５−イル｝−イソキノリン；４−［３−（４−クロロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル)−１Ｈ−インダゾール−５−イル］−イソキノリン；４−［２−（１Ｈ−インダゾール−３−イル)−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イル］−フェノール；３−［５−（４−メトキシ−フェニル)−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］−１Ｈ−インダゾール；３−［５−（４−メトキシ−フェニル)−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］−１Ｈ−インダゾール；３−［５−（３−メトキシ−フェニル)−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］−１Ｈ−インダゾール；３−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル)−５−フェニル−１Ｈ−インダゾール；２−（４−ブロモ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル)−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；２−（５−ｔ−ブチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル)−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；３−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル)−６−（３−メトキシ−フェニル)−１Ｈ−インダゾール；３−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル)−１Ｈ−インダゾール−６−カルボン酸；５−｛［３−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル)−１Ｈ−インダゾール−６−カルボニル］−アミノ｝−２−ヒドロキシ−安息香酸メチルエステル；５−｛［３−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル)−１Ｈ−インダゾール−６−カルボニル］−アミノ｝−フラン−２−カルボン酸メチルエステル；３−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル)−１Ｈ−インダゾール−６−カルボン酸（３−ヒドロキシ−４−メトキシ−フェニル)−アミド；３−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル)−１Ｈ−インダゾール−６−カルボン酸（５−ヒドロキシ−１Ｈ−ピラゾール−３−イル)アミド；３−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル)−１Ｈ−インダゾール−６−カルボン酸（１Ｈ−ピラゾール−３−イル)アミド；［３−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル)−１Ｈ−インダゾール−６−イル］−［４−（２−ヒドロキシ−エチル)−ピペリジン−１−イル］−メタノン；３−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル)−１Ｈ−インダゾール−６−カルボン酸（９Ｈ−プリン−６−イル)アミド；３−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル)−１Ｈ−インダゾール−６−カルボン酸ジメチルアミド；［３−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル)−１Ｈ−インダゾール−６−イル］−モルホリン−４−イル−メタノン；３−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル)−１Ｈ−インダゾール−６−カルボ��酸ピラジン−２−イルアミド；３−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル)−１Ｈ−インダゾール−６−カルボン酸シクロヘキシルアミド；３−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル)−１Ｈ−インダゾール−６−カルボン酸（１Ｈ−インダゾール−５−イル)−アミド；［３−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル)−１Ｈ−インダゾール−６−イル］−ピロリジン−１−イル−メタノン；３−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル)−１Ｈ−インダゾール−６−カルボン酸（１Ｈ−インダゾール−５−イル)−アミド；３−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル)−１Ｈ−インダゾール−６−イル］−［４−（フラン−２−カルボニル)−ピペラジン−１−イル］−メタノン；［３−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル)−１Ｈ−インダゾール−６−イル］−（４−メチル−ピペラジン−１−イル)−メタノン；１−｛４−［３−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル)−１Ｈ−インダゾール−６−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−エタノン；３−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル)−１Ｈ−インダゾール−６−カルボン酸（６−メトキシ−ピリジン−３−イル)−アミド；３−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル)−１Ｈ−インダゾール−６−カルボン酸（３−ヒドロキシ−フェニル)−アミド；３−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル)−１Ｈ−インダゾール−６−カルボン酸ピリジン−４−イルアミド；３−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル)−１Ｈ−インダゾール−６−カルボン酸（２−モルホリン−４−イル−エチル)−アミド；３−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル)−１Ｈ−インダゾール−６−カルボン酸（２−ヒドロキシ−エチル)−メチル−アミド；３−｛［３−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル)−１Ｈ−インダゾール−６−カルボニル］−アミノ｝−酪酸エチルエステル；３−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル)−１Ｈ−インダゾール−６−カルボン酸（３−ヒドロキシ−プロピル)−アミド；３−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル)−１Ｈ−インダゾール−６−カルボン酸フェニルアミド；３−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル)−１Ｈ−インダゾール−６−カルボン酸ピリジン−３−イルアミド；３−（６−メトキシ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル)−１Ｈ−インダゾール−６−カルボン酸（４−ヒドロキシ−フェニル)−アミド；３−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル)−６−ピリジン−４−イル−１Ｈ−インダゾール；３−（５−クロロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル)−１Ｈ−インダゾール−６−カルボン酸（４−ヒドロキシ−フェニル)−アミド；３−（５,６−ジメトキシ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル)−１Ｈ−インダゾール−６−カルボン酸（４−ヒドロキシ−フェニル)−アミド；３−（５−フルオロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル)−１Ｈ−インダゾール−６−カルボン酸（４−ヒドロキシ−フェニル)−アミド；３−（６−トリフルオロメチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル)−１Ｈ−インダゾール−６−カルボン酸（４−ヒドロキシ−フェニル)−アミド；６−（ｔ−ブチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル)−１Ｈ−インダゾール−６−カルボン酸（４−ヒドロキシ−フェニル)アミド；３��（６,７−ジメチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル)−１Ｈ−インダゾール−６−カルボン酸（４−ヒドロキシ−フェニル)−アミド；３−（５,６−ジクロロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル)−１Ｈ−インダゾール−６−カルボン酸（４−ヒドロキシ−フェニル)−アミド；３−（５,６−ジフルオロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル)−１Ｈ−インダゾール−６−カルボン酸（４−ヒドロキシ−フェニル)−アミド；３−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル)−１Ｈ−インダゾール−６−カルボン酸（３−フルオロ−４−ヒドロキシ−フェニル)−アミド；３−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル)−１Ｈ−インダゾール−６−カルボン酸アミド；３−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル)−１Ｈ−インダゾール−６−カルボン酸（４−ヒドロキシ−２,３−ジメチル−フェニル)−アミド；３−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル)−１Ｈ−インダゾール−６−カルボン酸（４−ヒドロキシ−２−メチル−フェニル)−アミド；３−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル)−１Ｈ−インダゾール−６−カルボン酸（４−ヒドロキシ−フェニル)−アミド；３−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル)−１Ｈ−インダゾール−６−カルボン酸シクロプロピルアミド；２−［６−（４−ヒドロキシ−２−メトキシ−フェニル)−１Ｈ−インダゾール−３−イル］−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−スルホン酸アミド；４−［３−（６−ジメチルアミノ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル)−１Ｈ−インダゾール−６−イル］−３−メトキシ−フェノール；２−［６−（４−ヒドロキシ−２−メトキシ−フェニル)−１Ｈ−インダゾール−３−イル］−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸メチルアミド；３−メトキシ−４−｛３−［６−（４−メチル−ピペラジン−１−イル)−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］−１Ｈ−インダゾール−６−イル｝−フェノール；２−［６−（４−ヒドロキシ−２−メトキシ−フェニル)−１Ｈ−インダゾール−３−イル］−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸（２−モルホリン−４−イル−エチル)−アミド；４−［３−（１Ｈ−イミダゾ［４,５−ｃ］ピリジン−２−イル)−１Ｈ−インダゾール−６−イル］−３−メトキシ−フェノール；３−［３−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル)−１Ｈ−インダゾール−６−イル］−２−メトキシ−フェノール；３−［３−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル)−１Ｈ−インダゾール−６−イル］−フェノール；４−［３−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル)−１Ｈ−インダゾール−６−イル］−３,５−ジメチル−フェノール；４−［３−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル)−１Ｈ−インダゾール−６−イル］−３−フェノキシ−フェノール；４−［３−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル)−１Ｈ−インダゾール−６−イル］−ベンゼン−１,３−ジオール；４−［３−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル)−１Ｈ−インダゾール−６
−イル］−３−メトキシ−フェノール；４−［３−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル)−１Ｈ−インダゾール−６−イル］−２−メトキシ−フェノール；Ｎ−｛３−［３−
（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル)−１Ｈ−インダゾール−６−カルボニル］−フェニル｝−ベンズアミド；６−［２−（１,５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル)−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イル］−５−メチル−４,５−ジヒドロ−２Ｈ−ピリダジン−３−オン；５−メチル−６−［２−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル)−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イル｝−４,５−ジヒドロ−２Ｈ−ピリダジン−３−オン；８−（１,５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル)−７Ｈ−プリン；２−（１,５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル)−１Ｈ−イミダゾ［４,５−ｂ］ピリジンおよび２−（５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル)−１Ｈ−イミダゾ［４,５−ｂ］ピリジン以外のものに関する。
【誤訳訂正５】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００２２
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００２２】
「酸生物学的等価体」とはカルボキシ基に概ね類似した生物学的特性をもたらすような化学的および物理的な同様性を有する基を意味する［（非特許文献１）参照］。適当な酸生物学的等価体の例は−Ｃ(＝Ｏ)−ＮＨＯＨ、−Ｃ(＝Ｏ)−ＣＨ2ＯＨ、−Ｃ(＝Ｏ)−ＣＨ2ＳＨ、−Ｃ(＝Ｏ)−ＮＨ−ＣＮ、スルホ、ホスホノ、アルキルスルホニルカルバモイル、テトラゾリル、アリールスルホニルカルバモイル、ヘテロアリールスルホニルカルバモイル、Ｎ−メトキシカルバモイル、３−ヒドロキシ−３−シクロブテン−１,２−ジオン、３,５−ジオキソ−１,２,４−オキサジアゾリジニルまたは複素環フェノール、例えば３−ヒドロキシイソキサゾリルおよび３−ヒドロキシ−１−メチルピラゾリルを包含する。
【非特許文献１】Lipinski, Annual Reports in Medicinal Chemistry, 1986, 21, p283“Bioisosterism In Drug Design”; Yun, Hwahak Sekye, 1993, 33, pages 576-579“Application Of Bioisosterism To New Drug Design”; Zhao, Huaxue Tongbao, 1995, pages 34-38“Bioisosteric Replacement And Development Of Lead Compounds In Drug Design”; Graham, Theochem, 1995, 343, pages 105-109“Theoretical Studies Applied To Drug Design: ab initio Electronic Destributions In Bioisosteres”
【誤訳訂正６】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００６８
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００６８】
即ち本発明の１つの要件は下記式（Ｉ）：
【化３】
2005509633.tif 000105
［式中、
ＸはＣ−Ｒ2を示し、そして、Ｗ、ＹおよびＺは同じかまたは異なっていて、ＣＨまた
はＣＲ3を示し；
Ｒ1はアリールまたはピラゾリル、トリアゾリル、イミダゾリル、インドリル、インダゾリル、チエノピラゾリル、テトラヒドロインダゾリル、テトラヒドロシクロペンタピラゾリル、ジヒドロフロピラゾリル、オキソジヒドロピリダジニル、テトラヒドロピロロピラゾリル、オキソテトラヒドロピロロピラゾリル、テトラヒドロピラノピラゾリル、テトラヒドロピリジノピラゾリルおよびオキソジヒドロピリジノピラゾリル基から選択されるヘテロアリールを示し、これらの基は全て、場合によりＨ、ハロゲン、ハロアルキル、ＯＨ、Ｒ4、ＮＯ2、ＣＮ、Ｓ(Ｏ)nＲ4、ＯＲ4、ＮＹ1Ｙ2、ＣＯＲ4、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2、−Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ4、−Ｃ(＝Ｏ)ＯＨ、−Ｎ(Ｒ6)Ｃ(＝Ｏ)Ｒ4、−Ｎ(Ｒ6)ＳＯ2Ｒ4、−Ｎ(Ｒ6)Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2、−Ｎ(Ｒ6)Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ4、−Ｓ(Ｏ)nＯＲ4、−Ｓ(Ｏ)nＮＹ1Ｙ2、−ＯＣ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2、−ＯＳ(Ｏ)nＲ4、−ＯＣ(＝Ｏ)Ｒ4および場合により置換されたチエニルから選択される基Ｘ1、Ｘ2またはＸ3の１個または１個より多くで置換されており；
Ｒ2およびＲ3は下記の通り、即ち、
Ｒ2およびＲ3は同じかまたは異なっていて、Ｈ、Ｒ4、ハロゲン、ハロアルキル、ＯＨ、ＮＯ2、ＣＮ、ＯＲ4、ＣＯＲ4、Ｓ(Ｏ)nＲ4、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2、−Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ4、−Ｃ(＝Ｏ)ＯＨ、−ＮＹ1Ｙ2、−Ｎ(Ｒ6)Ｃ(＝Ｏ)Ｒ4、−Ｎ(Ｒ6)ＳＯ2Ｒ4、−Ｎ(Ｒ6)Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2、−Ｎ(Ｒ6)Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ4、−Ｓ(Ｏ)nＯＲ4、−Ｓ(Ｏ)nＮＹ1Ｙ2、−ＯＣ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2および−ＯＣ(＝Ｏ)Ｒ4を示すか、
またはＲ2がＨ、Ｒ4、ハロゲン、ハロアルキル、ＯＨ、ＮＯ2、ＣＮ、ＯＲ4、ＣＯＲ4、Ｓ(Ｏ)nＲ4、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2、−Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ4、−Ｃ(＝Ｏ)ＯＨ、−ＮＹ1Ｙ2、−Ｎ(Ｒ6)Ｃ(＝Ｏ)Ｒ4、−Ｎ(Ｒ6)ＳＯ2Ｒ4、−Ｎ(Ｒ6)Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2、−Ｎ(Ｒ6)Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ4、−Ｓ(Ｏ)nＯＲ4、−Ｓ(Ｏ)nＮＹ1Ｙ2、−ＯＣ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2および−ＯＣ(＝Ｏ)Ｒ4を示し、
そしてＲ3がアルキル、ハロアルキル、ハロゲンまたはＯＲ6を示すか、
またはＲ2とＲ3は一緒になってＯ、ＮおよびＳから選択される同じかまたは異なっていてもよいヘテロ原子１個または１個より多くを含む５〜６員の炭素系の環を形成し；
Ｒ4はアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリールアルキルまたはアリールアルキルを示し、これらの基は全て、アリール（場合により置換されている)、ハロゲン、アルキル、ヒドロキシアルキル、ＯＨ、ＯＲ5、Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ3Ｙ4、ＮＹ3Ｙ4、ａｌｋ−ＮＹ3Ｙ4および−Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ6から選択される置換基１個または１個より多くで場合により置換されており；
【誤訳訂正７】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００６９
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００６９】
Ｒ5はアルキル、アルケニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリールアルキルまたはヘテロシクロアルキルアルキルを示し；
Ｙ1およびＹ2は以下の通り、即ちＹ1およびＹ2は同じかまたは異なっていて、Ｈまたは場合により置換されたアルキル、アルケニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルを示すか、
またはＹ1およびＹ2はそれらが連結している窒素原子と一緒になって環状アミノ基を形成し；
Ｙ3およびＹ4は以下の通り、即ちＹ3およびＹ4は同じかまたは異なっていて、水素、アルケニル、アルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルを示すか、またはＹ3およびＹ4はそれらが連結している窒素原子と一緒になって場合により置換された環状アミノ基を形成し；
Ａ5はＨまたはアルキルを示し；
Ｒ6はＲ5の意味から選択され；
ここで、
上記基内に存在する全てのアルキル（またはアルキルを示すａｌｋ)、アルケニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基は更に場合によりハロゲン原子およびヒドロキシル、シアノ、アルキル、アルコキシ、アシルアミノ（ＮＨ−ＣＯａｌｋ)、−Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ6、アシル−Ｃ(＝Ｏ)Ｒ6、ヒドロキシアルキル、カルボキシアルキル、Ｓ(Ｏ)n−ａｌｋ、Ｓ(Ｏ)n−ＮＨ2、Ｓ(Ｏ)n−ＮＨ(ａｌｋ)、Ｓ(Ｏ)n−Ｎ(ａｌｋ)2、ＣＦ3、ＯＣＦ3、ＮＯ2、アリールアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、アリールオキシ、アリールオキシアルキル、−Ｃ(＝Ｏ)−ＮＹ3Ｙ4およびＮＹ3Ｙ4基から選択される基１個または１個より多くで置換されており、
アルキル、アリールおよびヘテロアリールを含む後者の基はそれ自体が場合によりハロゲン原子およびアルキル基、遊離、塩形態化またはエステル化されたカルボキシル基およびアシルアミノ基ＮＨ−Ｃ(Ｏ)Ｒ5から選択される基１個または１個より多くで置換されており、
フェニル基は更に場合によりジオキソール基で置換されており；
ｎは０〜２の整数を示すが、
【誤訳訂正８】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００７１
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００７１】
即ち本発明の１つの要件は下記式（Ｉａ)：
【化５】
2005509633.tif 000106
［式中、
ＸａはＣ−Ｒ2ａを示し、そして、Ｗａ、ＹａおよびＺａは同じかまたは異なっていて、ＣＨまたはＣＲ3ａを示し；
Ｒ1ａは、アリールまたはピラゾリル、トリアゾリルおよびインダゾリル基から選択されるヘテロアリールを示し、これらの基は全て、場合によりＨ、ハロゲン、ＯＨ、Ｒ4ａ、ＯＲ4ａ、ＮＹ1ａＹ2ａ、−Ｓ(Ｏ)nＲ4ａ、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1ａＹ2ａ、−Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ4ａ、−Ｎ(Ｒ6ａ)Ｃ(＝Ｏ)Ｒ4ａ、−Ｎ(Ｒ6ａ)ＳＯ2Ｒ4ａ、−Ｎ(Ｒ6ａ)Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1ａＹ2ａ、−Ｎ(Ｒ6ａ)Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ4ａ、−ＯＣ(＝Ｏ)ＮＹ1ａＹ2ａ、−ＯＣ(＝Ｏ)Ｒ4ａ、−ＯＳ(Ｏ)nＲ4ａおよび場合によりアルキル基で置換されたチエニルから選択される基Ｘ1ａ、Ｘ2ａまたはＸ3ａの１個または１個より多くで置換されており；
Ｒ2ａおよびＲ3ａは下記の通り、即ち、
Ｒ2ａおよびＲ3ａは同じかまたは異なっていて、Ｈ、Ｒ4ａ、ハロゲン、ＯＨ、ＯＲ4ａ、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1ａＹ2ａ、−Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ4ａまたは−Ｃ(＝Ｏ)ＯＨを示し、そしてＲ3ａはアルキル、ハロゲンまたはＯＲ6ａを示すか、
またはＲ2ａがＨ、Ｒ4ａ、ハロゲン、ＯＨ、ＯＲ4ａ、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1ａＹ2ａ、−Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ4ａまたは−Ｃ(＝Ｏ)ＯＨを示し、そしてＲ3ａはアルキル、ハロゲンまたはＯＲ6ａを示すか、
またはＲ2ａとＲ3ａは一緒になって−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−または−Ｏ−ＣＨ2−ＣＨ2−Ｏ−環を形成し、
Ｒ4ａはアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリールアルキルまたはアリールアルキルを示し、これらの基は全て、場合により置換されたアリール、ハロゲン、アルキル、ヒドロキシアルキル、ＯＨ、ＯＲ5ａ、Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ3ａＹ4ａ、ＮＹ3ａＹ4ａ、ａｌｋ−ＮＹ3ａＹ4ａおよび−Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ6ａから選択される置換基１個または１個より多くで場合により置換されており；
【誤訳訂正９】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００７２
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００７２】
Ｒ5ａはアルキル、アルケニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリールアルキルまたはヘテロシクロアルキルアルキルを示し、これらの基は全て場合により置換されており；
Ｙ1ａおよびＹ2ａは以下の通り、即ちＹ1ａおよびＹ2ａは同じかまたは異なっていて、Ｈ、アルキル、アルコキシアルキル、アリールオキシアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールを示し、これらの基は全て場合により置換されているか、またはＹ1ａおよびＹ2ａはそれらが連結している窒素原子と一緒になって場合により置換された環状アミノ基を形成し；
Ｙ3ａおよびＹ4ａは以下の通り、即ちＹ3ａおよびＹ4ａは同じかまたは異なっていて、水素、アルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルを示すか、
またはＹ3ａおよびＹ4ａはそれらが連結している窒素原子と一緒になって環状アミノ基を形成し；
Ａ5はＨまたはアルキルを示し；
上記基内に存在する全てのアルキル、アルケニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基は更に場合によりハロゲン原子およびヒドロキシル、シアノ、アルキル、アルコキシ、アシルアミノ（ＮＨ−Ｃ(Ｏ)Ｒ6ａ)、−Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ6ａ、アシル−Ｃ(＝Ｏ)Ｒ6ａ、ヒドロキシアルキル、カルボキシアルキル、Ｓ(Ｏ)n−ａｌｋ、Ｓ(Ｏ)n−ＮＨ2、Ｓ(Ｏ)n−ＮＨ（ａｌｋ)、Ｓ(Ｏ)n−Ｎ(ａｌｋ)2、ＣＦ3、ＯＣＦ3、ＮＯ2、アリールアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、アリールオキシ、アリールオキシアルキル、−Ｃ(＝Ｏ)−ＮＹ3ａＹ4ａおよびＮＹ3ａＹ4ａ基から選択される基１個または１個より多くで置換されており、
アルキル、アリールおよびヘテロアリールを含む後者の基はそれ自体が場合によりハロゲン原子およびアルキル基、アルコキシ基、遊離、塩形態化またはエステル化されたカルボキシル基およびアシルアミノ基ＮＨ−Ｃ(Ｏ)Ｒ6ａから選択される基１個または１個より多くで置換されており、
フェニル基は更に場合によりジオキソール基で置換されており；
Ｒ6ａはＲ5ａの意味から選択され；
ｎは０〜２の整数を示す］
に相当する上記定義した式（Ｉ）の化合物であり、
式（Ｉａ）の該化合物は何れかの可能なラセミ体、エナンチオマーまたはジアステレオマーの異性体、および無機または有機の酸との、または無機の塩基との付加塩である。
【誤訳訂正１０】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００７３
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００７３】
即ち本発明の１つの要件は下記式（Ｉ)：
【化６】
2005509633.tif 000107
［式中、
ＸはＣ−Ｒ2を示し、そして、Ｗ、ＹおよびＺは同じかまたは異なっていて、ＣＨまたはＣＲ3を示し；
Ｒ1はアリールまたはピラゾリル、トリアゾリル、イミダゾリル、インドリル、インダゾリル、チエノピラゾリル、テトラヒドロインダゾリル、テトラヒドロシクロペンタピラゾリル、ジヒドロフロピラゾリル、オキソジヒドロピリダジニル、テトラヒドロピロロピラゾリル、オキソテトラヒドロピロロピラゾリル、テトラヒドロピラノピラゾリル、テトラヒドロピリジノピラゾリルおよびオキソジヒドロピリジノピラゾリル基から選択されるヘテロアリールを示し、これらの基は全て、場合によりＨ、ハロゲン、ハロアルキル、ＯＨ、Ｒ4、ＮＯ2、ＣＮ、Ｓ(Ｏ)nＲ4、ＯＲ4、ＮＹ1Ｙ2、ＣＯＲ4、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2、−Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ4、−Ｃ(＝Ｏ)ＯＨ、−Ｎ(Ｒ6)Ｃ(＝Ｏ)Ｒ4、−Ｎ(Ｒ6)ＳＯ2Ｒ4、−Ｎ(Ｒ6)Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2、−Ｎ(Ｒ6)Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ4、−Ｓ(Ｏ)nＯＲ4、−Ｓ(Ｏ)nＮＹ1Ｙ2、−ＯＣ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2、−ＯＳ(Ｏ)nＲ4、−ＯＣ(＝Ｏ)Ｒ4および場合により置換されたチエニルから選択される基Ｘ1、Ｘ2またはＸ3の１個または１個より多くで置換されており；
Ｒ2およびＲ3は下記の通り、即ち、
Ｒ2およびＲ3は同じかまたは異なっていて、Ｈ、Ｒ4、ハロゲン、ハロアルキル、ＯＨ、ＮＯ2、ＣＮ、ＯＲ4、ＣＯＲ4、Ｓ(Ｏ)nＲ4、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2、−Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ4、−Ｃ(＝Ｏ)ＯＨ、−ＮＹ1Ｙ2、−Ｎ(Ｒ6)Ｃ(＝Ｏ)Ｒ4、−Ｎ(Ｒ6)ＳＯ2Ｒ4、−Ｎ(Ｒ6)Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2、−Ｎ(Ｒ6)Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ4、−Ｓ(Ｏ)nＯＲ4、−Ｓ(Ｏ)nＮＹ1Ｙ2、−ＯＣ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2または−ＯＣ(＝Ｏ)Ｒ4を示すか、
またはＲ2がＨ、Ｒ4、ハロゲン、ハロアルキル、ＯＨ、ＮＯ2、ＣＮ、ＯＲ4、ＣＯＲ4、Ｓ(Ｏ)nＲ4、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2、−Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ4、−Ｃ(＝Ｏ)ＯＨ、−ＮＹ1Ｙ2、−Ｎ(Ｒ6)Ｃ(＝Ｏ)Ｒ4、−Ｎ(Ｒ6)ＳＯ2Ｒ4、−Ｎ(Ｒ6)Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2、−Ｎ(Ｒ6)Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ4、−Ｓ(Ｏ)nＯＲ4、−Ｓ(Ｏ)nＮＹ1Ｙ2、−ＯＣ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2または−ＯＣ(＝Ｏ)Ｒ4を示し、
そしてＲ3がアルキル、ハロアルキル、ハロゲンまたはＯＲ6を示すか、
またはＲ2とＲ3は一緒になってＯ、ＮおよびＳから選択される同じかまたは異なっていてよいヘテロ原子１個または１個より多くを含む５〜６員の炭素系の環を形成し；
Ｒ4はアルキル、アルケニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリールアルキルまたはアリールアルキルを示し、これらの基は全て、アリール、ＯＨ、ＯＲ5、Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ3Ｙ4、ＮＹ3Ｙ4およびＣ(＝Ｏ)ＯＲ6から選択される置換基１個または１個より多くで場合により置換されており；
Ｒ5はアルキル、アルケニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリールアルキルまたはヘテロシクロアルキルアルキルを示し；
Ｒ6はＨおよびＣ１−Ｃ４アルキルを示し；
ｎは０〜２の整数を示し、
Ｙ1およびＹ2は以下の通り、即ちＹ1およびＹ2は同じかまたは異なっていて、Ｈ、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルを示し、これらの基全ては場合によりヒドロキシル、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ3Ｙ4、−Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ6およびＮＹ3Ｙ4から選択される基１個または１個より多くで置換されているか、
またはＹ1およびＹ2はそれらが連結している窒素原子と一緒になって環状アミノ基を形成し；
Ｙ3およびＹ4は以下の通り、即ちＹ3およびＹ4は同じかまたは異なっていて、水素、アルケニル、アルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルを示すか、またはＹ3およびＹ4はそれらが連結している窒素原子と一緒になって環状アミノ基を形成し；
Ａ5はＨまたはアルキルを示すが、
【誤訳訂正１１】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００７５
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００７５】
即ち本発明の１つの要件は下記式（Ｉａ)：
【化８】
2005509633.tif 000108
［式中、
ＸａはＣ−Ｒ2ａを示し、そして、Ｗａ、ＹａおよびＺａは同じかまたは異なっていて、ＣＨまたはＣＲ3ａを示し；
Ｒ1ａはアリールまたはピラゾリル、トリアゾリルおよびインダゾリル基から選択されるヘテロアリールを示し、これらの基は全て、場合によりＨ、ハロゲン、ＯＨ、Ｒ4ａ、ＯＲ4ａ、ＮＹ1ａＹ2ａ、−Ｓ(Ｏ)nＲ4ａ、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1ａＹ2ａ、−Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ4ａ、−Ｎ(Ｒ6ａ)Ｃ(＝Ｏ)Ｒ4ａ、−Ｎ(Ｒ6ａ)ＳＯ2Ｒ4ａ、−Ｎ(Ｒ6ａ)Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1ａＹ2ａ、−Ｎ(Ｒ6ａ)Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ4ａ、−ＯＣ(＝Ｏ)ＮＹ1ａＹ2ａおよび−ＯＣ(＝Ｏ)Ｒ4ａ、−ＯＳ(Ｏ)nＲ4ａおよび場合によりアルキル基で置換されたチエニルから選択される基Ｘ1ａ、Ｘ2ａまたはＸ3ａの１個または１個より多くで置換されており；
Ｒ2ａおよびＲ3ａは下記の通り、即ち、
Ｒ2ａおよびＲ3ａは同じかまたは異なっていて、Ｈ、Ｒ4ａ、ハロゲン、ＯＨ、ＯＲ4ａ、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1ａＹ2ａ、−Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ4ａ、−Ｃ(＝Ｏ)ＯＨを示し、そしてＲ3ａはアルキル、ハロゲンまたはＯＲ6ａを示すか、
またはＲ2ａがＨ、Ｒ4ａ、ハロゲン、ＯＨ、ＯＲ4ａ、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1ａＹ2ａ、−Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ4ａまたは−Ｃ(＝Ｏ)ＯＨを示し、そしてＲ3ａはアルキル、ハロゲンまたはＯＲ6ａを示すか、
またはＲ2ａとＲ3ａは一緒になって−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−または−Ｏ−ＣＨ2−ＣＨ2−Ｏ−環を形成し、
Ｒ4ａはアルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリールアルキルまたはアリールアルキルを示し、これらの基は全て場合によりアリール、ＯＨ、ＯＲ5ａ、Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ3ａＹ4ａ、ＮＹ3ａＹ4ａおよび−Ｃ(＝Ｏ)Ｏ
Ｒ6ａから選択される置換基１個または１個より多くで置換されており；
Ｒ5ａはアルキル、アルケニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリールアルキルまたはヘテロシクロアルキルアルキルを示し；
Ｒ6ａはＨおよびＣ１−Ｃ４アルキルを示し；
ｎは０〜２の整数であり；
Ｙ1ａおよびＹ2ａは以下の通り、即ちＹ1ａおよびＹ2ａは同じかまたは異なっていて、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールを示し、これらの基は全て場合によりヒドロキシル、−Ｃ(＝Ｏ)−ＮＹ3Ｙ4、−Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ6およびＮＹ3Ｙ4から選択される置換基１個または１個より多くで置換されているか、または、Ｙ1ａおよびＹ2ａはそれらが連結している窒素原子と一緒になって環状アミノ基を形成し；
Ｙ3ａおよびＹ4ａは以下の通り、即ちＹ3ａおよびＹ4ａは同じかまたは異なっていて、水素、アルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルを示すか、またはＹ3ａおよびＹ4ａはそれらが連結している窒素原子と一緒になって環状アミノ基を形成し；
Ａ5はＨまたはアルキルを示す］に相当する上記定義した式（Ｉ）の化合物であり、
式（Ｉａ）の該化合物は何れかの可能なラセミ体、エナンチオマーまたはジアステレオマーの異性体、および無機または有機の酸との、または無機の塩基との付加塩である。
【誤訳訂正１２】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００７６
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００７６】
即ち本発明の１つの要件は下記式（ＩＡ)：
【化９】
2005509633.tif 000109
［式中、Ａは５または６員の単環の基または１０員より多くない２環の基のいずれかである飽和の複素環基を示し、これらの環員は、その少なくとも２つが窒素原子１個と他の原子を示しそして該他の原子は同じかまたは異なっていてもよく、炭素環員またはＯ、ＮおよびＳから選択されるヘテロ原子の環員を示し、この複素環Ａは場合により基Ｘ1、Ｘ2またはＸ3に関して上記した意味から選択される基ＸＡ1、ＸＡ2またはＸＡ3の１個または１個より多くで置換されており；
Ａ1、Ａ2、Ａ3およびＡ4は同じかまたは異なっていて、水素原子、ハロゲン原子およびヒドロキシル、アルキル、アルケニル、アルコキシ、ニトロ、シアノ、アリール、ヘテロアリールおよびアリールオキシ基、遊離、塩形態化またはアルキル基でエステル化または基ＮＡ6Ａ7でアミド化されたカルボキシル基から選択され、ここでＡ6およびＡ7は同じかまたは異なっていて、水素および場合により置換されたアルキル、アルコキシアルキル、フェノキシアルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキルおよびヘテロアリールアルキル基から選択されるか、または、Ａ6およびＡ7はそれらが連結している窒素原子と一緒になって場合により置換された５または６員の環状の基を形成し、
ここでＡ1、Ａ2、Ａ3およびＡ4のうちの２つの連続する基はそれらが連結しているベン
ゾイミダゾール基と一緒になってＯ、ＮおよびＳから選択される同じかまたは異なっていてよいヘテロ原子１個または１個より多くを含む５〜６員の炭素系の環を形成し得るものと解され；
Ａ5は水素原子またはアルキル基を示し；
Ｒ6ｂは水素、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、フェニル、フェニルアルキルおよびシクロアルキルアルキルを示し、
上記基内に存在する全てのアルキル、アルケニル、アリール、ヘテロアリール、アリールオキシ、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキル基は場合によりハロゲン原子およびヒドロキシル、シアノ、アルキル、アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、フェニルアミノ、フェニルアルキルアミノ、アシルアミノ（ＮＨ−ＣＯＲ6)、−Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ6ｂ、アシル−Ｃ(＝Ｏ)Ｒ6ｂ、ヒドロキシアルキル、カルボキシアルキル、フェノキシアルキル、Ｓ(Ｏ)n−ａｌｋ、Ｓ(Ｏ)n−ＮＨ2、Ｓ(Ｏ)n−ＮＨ(ａｌｋ)、Ｓ(Ｏ)n−Ｎ(ａｌｋ)2、ＣＦ3、ＯＣＦ3、ＮＯ2、ＣＮ、フェニル、それ自体が場合によりハロゲン原子１個または１個より多くで置換されているもの、チエニル、フェノキシ、フェニルアルコキシ、−Ｃ(＝Ｏ)−ＮＨ2、−Ｃ(＝Ｏ)−ＮＨ(ａｌｋ)およびＣ(＝Ｏ)−Ｎ(ａｌｋ)2基から選択される基１個または１個より多くで置換されており、
全て上記したアルキル、アルケニル、アルコキシおよびアルキルチオ基は直鎖または分枝鎖であり、そして４個より多くない炭素原子を含み、
フェニル基は更に場合によりジオキソール基で置換されており；
ｎは０〜２の整数を示す］
に相当する上記定義した式（Ｉ）の化合物であり、
式（ＩＡ）の該化合物は何れかの可能なラセミ体、エナンチオマーまたはジアステレオマーの異性体、および式（ＩＡ）の該化合物の無機または有機の酸との、または無機の塩基との付加塩である。
【誤訳訂正１３】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００７７
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００７７】
即ち本発明の１つの要件は下記式（ＩＡａ)：
【化１０】
2005509633.tif 000110
［式中、Ａａはピラゾリル、トリアゾリルまたはインダゾリル基を示し、この複素環Ａａは場合により基Ｘ1、Ｘ2またはＸ3に関して上記した意味から選択される基ＸＡ1、ＸＡ2またはＸＡ3の１個または１個より多くで置換されており；
Ａ1ａ、Ａ2ａ、Ａ3ａおよびＡ4ａは同じかまたは異なっていて、水素原子、ハロゲン原子、ヒドロキシル、アルキル、アルコキシ、ニトロ、シアノ、フェニルおよびフェノキシ基、および、遊離、塩形態化またはアルキル基でエステル化または基ＮＡ6ａＡ7ａでアミド化されたカルボキシル基から選択され、ここでＡ6ａおよびＡ7ａは同じかまたは異なっていて、水素原子およびアルキル、フェニル、フェニルアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキル、フリルアルキル、チエニルアルキルおよびピリジルアルキル基から選択されるか、または、Ａ6ａおよびＡ7ａはそれらが連結している窒素原子と一緒になっ
てそれ自体場合により置換されているアルキルまたはフェニル基で第２窒素原子上で場合により置換されているピロリジニル、ピラゾリジニル、ピラゾリニル、ピペリジニル、モルホリノまたはピペラジニル基を形成し、
ここでＡ1ａ、Ａ2ａ、Ａ3ａおよびＡ4ａのうちの２つの連続する基はそれらが連結しているベンゾイミダゾール基と一緒になって酸素原子１個または２個を含む場合により置換されていてもよい５〜６員の炭素系の環を形成してよく、
Ａ5ａは水素原子またはアルキル基を示し；
上記したフェニルおよびフェノキシ基は場合によりハロゲン原子およびヒドロキシル、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、アルキル、アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、フェニルアミノ、フェニルアルキルアミノ、遊離、塩形態化またはエステル化されたカルボキシルおよびジオキソール基から選択される基１個または１個より多くで置換されており；
全て上記したアルキル、アルコキシおよびアルキルチオ基は直鎖または分枝鎖であり、そして６個より多くない炭素原子を含む］に相当する上記定義した式（Ｉ）の化合物であり、
式（ＩＡａ）の該化合物は何れかの可能なラセミ体、エナンチオマーまたはジアステレオマーの異性体、および、式（ＩＡａ）の該化合物の無機または有機の酸との、または無機の塩基との付加塩である。
【誤訳訂正１４】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００８４
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００８４】
特に本発明の１つの要件は下記式（ＩＡ)：
【化１１】
2005509633.tif 000111
［式中、Ａは５または６員の単環の基または１０員より多くない２環の基のいずれかである飽和の複素環基を示し、これらの環員は、その少なくとも２つが窒素原子１個と他の原子を示しそして該他の原子は同じかまたは異なっていて、炭素環員またはＯ、ＮおよびＳから選択されるヘテロ原子の環員を示し、この複素環Ａは場合によりハロゲン原子、アルキル、アルコキシまたはアルキルチオ基または場合によりアルキル基で置換されたチエニルから選択される基ＸＡ1、ＸＡ2またはＸＡ3の１個または１個より多くで置換されており；
Ａ1、Ａ2、Ａ3およびＡ4は同じかまたは異なっていて、水素原子、ハロゲン原子およびヒドロキシル、アルキル、アルコキシ、ニトロ、シアノ、フェニルおよびフェノキシ基、遊離、塩形態化またはアルキル基でエステル化または基ＮＡ6Ａ7でアミド化されたカルボキシル基から選択され、ここでＡ6およびＡ7は同じかまたは異なっていて、水素原子およびアルキル、フェニル、フェニルアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルおよびヘテロアリールアルキル基から選択されるか、または、Ａ6およびＡ7はそれらが連結している窒素原子と一緒になって５または６員の環状の基を形成し、
ここでＡ1、Ａ2、Ａ3およびＡ4のうちの２つの連続する基はそれらが連結しているベンゾイミダゾール基と一緒になってＯ、ＮおよびＳから選択される同じかまたは異なってい
てよいヘテロ原子１個または１個より多くを含む５〜６員の炭素系の環を形成してよく；
Ａ5は水素原子またはアルキル基を示し；
上記基内に存在する全てのフェニル、フェノキシ、シクロアルキルおよびヘテロアリールアルキル基は場合によりハロゲン原子およびヒドロキシル、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、アルキル、アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、フェニルアミノ、フェニルアルキルアミノ、遊離、塩形態化またはエステル化されたカルボキシルおよびジオキソール基から選択される基１個または１個より多くで置換されており；
全て上記したアルキル、アルコキシおよびアルキルチオ基は直鎖または分枝鎖であり、そして６個より多くない炭素原子を含む］
に相当する上記定義した式（Ｉ)の化合物であり、
式（ＩＡ)の該化合物は何れかの可能なラセミ体、エナンチオマーまたはジアステレオ
マーの異性体、および式（ＩＡ)の該化合物の無機または有機の酸との、または無機の塩基との付加塩である。
【誤訳訂正１５】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００８５
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００８５】
本発明の１つの要件は更にまた特に下記式（ＩＡｂ)：
【化１２】
2005509633.tif 000112
［式中、Ａｂはハロゲン原子およびＯＨ、アルキル、アルキニル、−ＯＲ6ｂ、例えばアルコキシ、−ＣＯＲ6ｂ、−Ｏ−ＣＯＲ6ｂ、−ＯＳ(Ｏ)nＲ6ｂ、−Ｏ(ＣＨ2)n−ＣＯ−Ｒ6ｂ、フェニル、フェニルアルキル、ＣＦ3、ＯＣＦ3、ＮＯ2、ＣＮ、ＮＹ1ｂＹ2ｂ、−ＮＨ−Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1ｂＹ2ｂ、アシルアミノ(ＮＨ−ＣＯ−Ｒ6ｂ)、Ｓ(Ｏ)n−ａｌｋ、Ｓ(Ｏ)n−ＮＹ1ｂＹ2ｂ、−Ｃ(＝Ｏ)−ＮＹ1ｂＹ2ｂ、−Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ6ｂ、−ＮＨ−Ｃ(＝Ｏ)Ｒ6ｂ、−ＮＨ−Ｓ(Ｏ)nＲ6ｂ、−ＮＨ−Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ6ｂ、−Ｎ(Ｒ6ｂ)Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1ｂＹ2ｂ、−ＯＣ(＝Ｏ)ＮＹ1ｂＹ2ｂおよびチエニル基、ただしこれら全ての基は場合により置換されているものから選択される基１個または１個より多くで場合により置換されているピラゾリルまたはインダゾリル基を示し、
ここでＮＹ1ｂＹ2ｂは以下の通り、即ちＹ1ｂおよびＹ2ｂは同じかまたは異なっていて、水素および場合により置換されたアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、フェニル、ナフチル、フェノキシ、フェニルアルキル、フェニルアルキルチオおよびナフチルアルキルから選択されるか、またはＹ1ｂおよびＹ2ｂはそれらが連結している窒素原子と一緒になってピペリジル、ヘキサヒドロフラン、モルホリニルまたはモルホリニルアルキル基を形成し；
Ａ1ｂ、Ａ2ｂ、Ａ3ｂおよびＡ4ｂは同じかまたは異なっていて、水素原子、ハロゲン原子、ヒドロキシル、アルキル、アルケニル、−ＯＲ6ｂ、例えばアルコキシ、−ＣＯＲ6ｂ、−Ｏ−ＣＯＲ6ｂ、−ＯＳ(Ｏ)nＲ6ｂ、−Ｏ(ＣＨ2)n−ＣＯ−Ｒ6ｂ、ニトロ、シアノ、フリル、チエニル、ベンゾチエニル、ナフチル、チアントレニル、フェニルおよびフェノキシ基および遊離、塩形態化、アルキル基でエステル化または基ＮＡ6ｂＡ7ｂでアミド化されたカルボキシル基から選択され、ここでＡ6ｂおよびＡ7ｂは同じかまたは異なっていて、水素およびアルキル、アルコキシアルキル、フェノキシアルキル、フェニル、フェニルアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキル、フリルアルキル、ナフチルアルキル、チエニルアルキル、ピペリジニルアルキル、ピリジルアルキル、ベンゾチエニルアルキル、ピラゾリルアルキル、ジヒドロベンゾフラニルアルキル、ヘキサヒドロピラニルアルキル、エチレンジオキシフェニルアルキルおよびベンズイミダゾリルアルキル基から選択され、全てこれらの基は場合により置換されているか、または、Ａ6ｂおよびＡ7ｂはそれらが連結している窒素原子と一緒になってピロリジニル、モルホリノまたはピペラジニル基を形成し、ピペラジニル基は場合によりそれ自体場合により置換されているアルキル基で第２窒素原子上で置換されており、
ここでＡ1ｂ、Ａ2ｂ、Ａ3ｂおよびＡ4ｂのうちの２つの連続する基はそれらが連結しているベンゾイミダゾール基と一緒になって場合により置換された４,５−エチレンジオキ
シベンゾイミダゾール基または場合により置換された４,５−メチレンジオキシベンゾイ
ミダゾール基を形成し；
Ａ5ｂは水素原子を示し；
【誤訳訂正１６】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００８６
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００８６】
アルキル、アルケニル、フェニル、フェノキシ、フリル、チエニル、ピペリジル、ピリジル、ピラゾリルおよびベンズイミダゾリルを含む全ての上記した基は場合によりハロゲン原子およびヒドロキシル、シアノ、アルキル、アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、フェニルアミノ、フェニルアルキルアミノ、アシルアミノ(ＮＨ−Ｃ
ＯＲ6ｂ)、−Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ6ｂ、アシル−Ｃ(＝Ｏ)Ｒ6ｂ、ヒドロキシアルキル、カルボキシアルキル、フェノキシアルキル、Ｓ(Ｏ)n−ａｌｋ、Ｓ(Ｏ)n−ＮＨ2、Ｓ(Ｏ)n−ＮＨ(ａｌｋ)、Ｓ(Ｏ)n−Ｎ(ａｌｋ)2、ＣＦ3、ＯＣＦ3、ＮＯ2、ＣＮ、フェニル、それ自体が場合によりハロゲン原子１個または１個より多くで置換されているもの、チエニル、フェノキシ、フェニルアルコキシ、−Ｃ(＝Ｏ)−ＮＨ2、−Ｃ(＝Ｏ)−ＮＨ(ａｌｋ)およびＣ(＝Ｏ)−Ｎ(ａｌｋ)2基から選択される基１個または１個より多くで置換されており；
ｎは０〜２の整数を示し；
そしてＲ6ｂは水素、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、フェニル、ピリジル、チエニル、ナフチル、イソキサゾール、アダマンチル、キノリン、キノロン、ジヒドロキノロン、−ＮＨ−フェニル、フェニルアルキルまたはシクロアルキルを示し、これらの基全ては場合によりモルホリノ、ピペリジルまたはフェニル基、それ自体が場合によりハロゲン原子およびシアノ、ＣＦ3、ＯＣＦ3、アルキル、フェニル−Ｓ(Ｏ)n−ａｌｋ−フェニル、アルコキシ、ＮＨ2、ＮＨａｌｋ、Ｈ(ａｌｋ)2、ＳＯ2ＮＨ2、ＳＯ2ＮａｌｋまたはＳＯ2Ｎ(ａｌｋ)2基から選択される基１個または１個より多くで置換されているもの、で置換されており；
上記した全てのアルキル、アルケニル、アルコキシおよびアルキルチオ基は直鎖または分枝鎖であり、そして１０個より多くない炭素原子を含み；
上記した全てのフェニル基は更に場合によりジオキソール基で置換されている］
に相当する上記定義した式（Ｉ）の化合物であり、
式（ＩＡｂ）の該化合物は何れかの可能なラセミ体、エナンチオマーまたはジアステレオマーの異性体、および式（ＩＡｂ）の該化合物の無機または有機の酸との、または無機の塩基との付加塩である。
【誤訳訂正１７】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００８７
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００８７】
即ち本発明の１つの要件は特に、Ａｂがハロゲン原子およびＯＨ、アルキル、アルキニル、アルコキシ、フェニル、フェニルアルキル、ＣＦ3、ＯＣＦ3、ＮＯ2、ＣＮ、ＮＹ1ｂＹ2ｂ、−ＮＨ−Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1ｂＹ2ｂ、アシルアミノ(ＮＨ−ＣＯ−Ｒ6ｂ)、Ｓ(Ｏ)n−ａｌｋ、Ｓ(Ｏ)n−ＮＹ1ｂＹ2ｂ、−Ｃ(＝Ｏ)−ＮＹ1ｂＹ2ｂ、−Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ6ｂ、−ＮＨ−Ｃ(＝Ｏ)Ｒ6ｂ、−ＮＨ−Ｓ(Ｏ)nＲ6ｂ、−ＮＨ−Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ6ｂ、−Ｎ(Ｒ6ｂ)Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1ｂＹ2ｂ、−ＯＣ(＝Ｏ)ＮＹ1ｂＹ2ｂおよび場合により置換されたチエニル基から選択される基１個または１個より多くで場合により置換されているピラゾリルまたはインダゾリル基を示し、
ここでＮＹ1ｂＹ2ｂは以下の通り、即ちＹ1ｂおよびＹ2ｂは同じかまたは異なっていて、水素および場合により置換されたアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、フェニル、ナフチル、フェノキシ、フェニルアルキル、フェニルアルキルチオおよびナフチルアルキルから選択されるか、またはＹ1ｂおよびＹ2ｂはそれらが連結している窒素原子と一緒になってピペリジル、ヘキサヒドロフラン、モルホリニルまたはモルホリニルアルキル基を形成し；
Ａ1ｂ、Ａ2ｂ、Ａ3ｂおよびＡ4ｂは同じかまたは異なっていて、水素原子、ハロゲン原子、ヒドロキシル、アルキル、アルケニル、アルコキシ、ニトロ、シアノ、フリル、チエニル、ベンゾチエニル、ナフチル、チアントレニル、フェニルおよびフェノキシ基および遊離、塩形態化、アルキル基でエステル化または基ＮＡ6ｂＡ7ｂでアミド化されたカルボキシル基から選択され、ここでＡ6ｂおよびＡ7ｂは同じかまたは異なっていて、水素およびアルキル、アルコキシアルキル、フェノキシアルキル、フェニル、フェニルアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキル、フリルアルキル、ナフチルアルキル、チエニルアルキル、ピペリジニルアルキル、ピリジルアルキル、ベンゾチエニルアルキル、ピラゾリルアルキル、ジヒドロベンゾフラニルアルキル、ヘキサヒドロピラニルアルキル、エチレンジオキシフェニルアルキルおよびベンズイミダゾリルアルキル基から選択され、全てこれらの基は場合により置換されているか、または、Ａ6ｂおよびＡ7ｂはそれらが連結している窒素原子と一緒になってピロリジニル、モルホリノまたはピペラジニル基を形成し、ピペラジニル基は場合によりそれ自体場合により置換されているアルキル基で第２窒素原子上で置換されており、
ここでＡ1ｂ、Ａ2ｂ、Ａ3ｂおよびＡ4ｂのうちの２つの連続する基はそれらが連結しているベンゾイミダゾール基と一緒になって場合により置換された４,５−エチレンジオキ
シベンゾイミダゾール基または場合により置換された４,５−メチレンジオキシベンゾイ
ミダゾール基を形成してよく；
Ａ5ｂは水素原子を示し；
【誤訳訂正１８】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００８８
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００８８】
アルキル、アルケニル、フェニル、フェノキシ、フリル、チエニル、ピペリジル、ピリジル、ピラゾリルおよびベンズイミダゾリルを含む全ての上記した基は場合によりハロゲン原子およびヒドロキシル、シアノ、アルキル、アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、フェニルアミノ、フェニルアルキルアミノ、アシルアミノ(ＮＨ−ＣＯＲ6ｂ)、−Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ6ｂ、アシル−Ｃ(＝Ｏ)Ｒ6ｂ、ヒドロキシアルキル、カルボキシアルキル、フェノキシアルキル、Ｓ(Ｏ)n−ａｌｋ、Ｓ(Ｏ)n−ＮＨ2、Ｓ(Ｏ)n−ＮＨ(ａｌｋ)、Ｓ(Ｏ)n−Ｎ(ａｌｋ)2、ＣＦ3、ＯＣＦ3、ＮＯ2、ＣＮ、フェニル、それ自体が場合によりハロゲン原子１個または１個より多くで置換されているもの、チエニル、フェ
ノキシ、フェニルアルコキシ、−Ｃ(＝Ｏ)−ＮＨ2、−Ｃ(＝Ｏ)−ＮＨ(ａｌｋ)およびＣ(＝Ｏ)−Ｎ(ａｌｋ)2基から選択される基１個または１個より多くで置換されており；
ｎは０〜２の整数を示し；
そしてＲ6ｂは水素、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、フェニル、フェニルアルキルまたはシクロアルキルを示し、
上記した全てのアルキル、アルケニル、アルコキシおよびアルキルチオ基は直鎖または分枝鎖であり、そして１０個より多くない炭素原子を含み；
上記した全てのフェニル基は更に場合によりジオキソール基で置換されている式（ＩＡｂ）に相当する上記定義した式（Ｉ）の化合物であり、
式（ＩＡｂ）の該化合物は何れかの可能なラセミ体、エナンチオマーまたはジアステレオマーの異性体、および式（ＩＡｂ）の該化合物の無機または有機の酸との、または無機の塩基との付加塩である。
【誤訳訂正１９】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００８９
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００８９】
即ち本発明の１つの要件は特に、Ａｂが水素、ハロゲン原子およびアルキル、アルキニル、−ＣＯＲ6ｂ、フェニル、フェニルアルキル、ＣＦ3、ＮＯ2、ＣＮ、ＮＹ1ｂＹ2ｂ、−ＮＨ−Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1ｂＹ2ｂ、ＮＨ−ＣＯ−Ｒ6ｂ、Ｓ(Ｏ)n−ａｌｋ、Ｓ(Ｏ)n−ＮＹ1ｂＹ2ｂ、−Ｃ(＝Ｏ)−ＮＹ1ｂＹ2ｂ、−Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ6ｂ、−ＮＨ−Ｃ(＝Ｏ)Ｒ6ｂ、−ＮＨ−Ｓ(Ｏ)nＲ6ｂ、−ＮＨ−Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ6ｂ、−Ｎ(Ｒ6ｂ)Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1ｂＹ2ｂおよびチエニル基、ただしこれらの基全ては場合により置換されている、から選択される基１個または１個より多くで場合により置換されているピラゾリル基を示し、
その他のもの全てはＯＨ、−ＯＲ6ｂ、−Ｏ−ＣＯＲ6ｂ、−ＯＳ(Ｏ)nＲ6ｂ、−Ｏ(ＣＨ2)n−ＣＯ−Ｒ6ｂおよび−ＯＣ(＝Ｏ)ＮＹ1ｂＹ2ｂ基から選択され、これらの基全ては場合により置換されており、
ここでＮＹ1ｂＹ2ｂは以下の通り、即ちＹ1ｂおよびＹ2ｂは同じかまたは異なっていて、水素および場合により置換されたアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、フェニル、ナフチル、フェノキシ、フェニルアルキル、フェニルアルキルチオおよびナフチルアルキルから選択されるか、またはＹ1ｂおよびＹ2ｂはそれらが連結している窒素原子と一緒になってピペリジル、ヘキサヒドロフラン、モルホリニルまたはモルホリニルアルキル基を形成し；
Ａ1ｂ、Ａ2ｂ、Ａ3ｂおよびＡ4ｂは同じかまたは異なっていて、それらのうち２つは水素原子を示し、たの２つは同じかまたは異なっていて、水素原子、ハロゲン原子、ヒドロキシル、アルキル、アルケニル、−ＯＲ6ｂ（アルコキシを含む)、−ＣＯ−Ｒ6ｂ、−Ｏ−ＣＯＲ6ｂ、−ＯＳ(Ｏ)nＲ6ｂ、−Ｏ(ＣＨ2)n−ＣＯ−Ｒ6ｂ、ニトロ、シアノ、フリル、チエニル、ベンゾチエニル、ナフチル、チアントレニル、フェニルおよびフェノキシ基および遊離、塩形態化、アルキル基でエステル化または基ＮＡ6ｂＡ7ｂでアミド化されたカルボキシル基から選択され、ここでＡ6ｂおよびＡ7ｂは同じかまたは異なっていて、水素およびアルキル、アルコキシアルキル、フェノキシアルキル、フェニル、フェニルアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキル、フリルアルキル、ナフチルアルキル、チエニルアルキル、ピペリジニルアルキル、ピリジルアルキル、ベンゾチエニルアルキル、ピラゾリルアルキル、ジヒドロベンゾフラニルアルキル、ヘキサヒドロピラニルアルキル、エチレンジオキシフェニルアルキルおよびベンズイミダゾリルアルキル基から選択され、全てこれらの基は場合により置換されているか、または、Ａ6ｂおよびＡ7ｂはそれらが連結している窒素原子と一緒になってピロリジニル、モルホリノまたはピペラジニル基を形成し、ピペラジニル基は場合によりそれ自体場合により置換されているアルキル基で第２窒素原子上で置換されており、
【誤訳訂正２０】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００９０
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００９０】
Ａ5ｂは水素原子を示し、
アルキル、アルケニル、フェニル、フェノキシ、フリル、チエニル、ピペリジル、ピリジル、ピラゾリルおよびベンズイミダゾリルを含む全ての上記した基は場合によりハロゲン原子およびヒドロキシル、シアノ、アルキル、アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、フェニルアミノ、フェニルアルキルアミノ、アシルアミノ(ＮＨ−ＣＯＲ6ｂ)、−Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ6ｂ、アシル−Ｃ(＝Ｏ)Ｒ6ｂ、ヒドロキシアルキル、カルボキシアルキル、フェノキシアルキル、Ｓ(Ｏ)n−ａｌｋ、Ｓ(Ｏ)n−ＮＨ2、Ｓ(Ｏ)n−ＮＨ(ａｌｋ)、Ｓ(Ｏ)n−Ｎ(ａｌｋ)2、ＣＦ3、ＯＣＦ3、ＮＯ2、ＣＮ、フェニル、それ自体がハロゲン原子１個または１個より多くで置換されているもの、チエニル、フェノキシ、フェニルアルコキシ、−Ｃ(＝Ｏ)−ＮＨ2、−Ｃ(＝Ｏ)−ＮＨ(ａｌｋ)およびＣ(＝Ｏ)−Ｎ(ａｌｋ)2基から選択される基１個または１個より多くで置換されており；
ｎは０〜２の整数を示し；
そしてＲ6ｂは水素、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、フェニル、ピリジル、
チエニル、ナフチル、イソキサゾール、アダマンチル、キノリン、キノロン、ジヒドロキノロン、−ＮＨ−フェニル、フェニルアルキルまたはシクロアルキルを示し、これらの基全ては場合によりモルホリノ、ピペリジルまたはフェニル基、それ自体が場合によりハロゲン原子およびシアノ、ＣＦ3、ＯＣＦ3、アルキル、フェニル−Ｓ(Ｏ)n−ａｌｋ−フェニル、アルコキシ、ＮＨ2、ＮＨａｌｋ、Ｎ(ａｌｋ)2、ＳＯ2ＮＨ2、ＳＯ2ＮａｌｋまたはＳＯ2Ｎ(ａｌｋ)2基から選択される基１個または１個より多くで置換されているもので置換されており；
上記した全てのアルキル、アルケニル、アルコキシおよびアルキルチオ基は直鎖または分枝鎖であり、そして１０個より多くない炭素原子を含み；
上記した全てのフェニル基は更に場合によりジオキソール基で置換されている式（ＩＡｂ）に相当する上記定義した式（Ｉ）の化合物であり、
式（ＩＡｂ）の該化合物は何れかの可能なラセミ体、エナンチオマーまたはジアステレオマーの異性体、および式（ＩＡｂ）の該化合物の無機または有機の酸との、または無機の塩基との付加塩である。
【誤訳訂正２１】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００９１
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００９１】
即ち本発明の１つの要件は特に、Ａｂがハロゲン原子およびアルキル、アルコキシおよびチエニル基から選択される基１個または１個より多くで場合により置換されたピラゾリルまたはインダゾリル基を示し；
Ａ1ｂ、Ａ2ｂ、Ａ3ｂおよびＡ4ｂは同じかまたは異なっていて、水素原子；ハロゲン原子；以下の基、即ち、ヒドロキシル、アルキル、アルケニルただし場合によりフェニルで置換されておりそのフェニル自体も場合によりハロゲン原子１個または１個より多くで置換されたもの、アルコキシ、ニトロ、シアノ、フリル、チエニルただし場合によりアシルＣＯａｌｋで置換されたもの、ベンゾチエニル、ナフチル、チアントレニル、フェニルおよびフェノキシただし場合により置換されたもの；および遊離、塩形態化、アルキル基でエステル化または基ＮＡ6ｂＡ7ｂでアミド化されたカルボキシル基から選択され、ここでＡ6ｂおよびＡ7ｂは同じかまたは異なっていて、水素および以下の基、即ちアルキル、ア
ルコキシアルキルただし６個より多くない炭素原子を含むもの、フェノキシアルキルただし場合によりアシルアミノＮＨ−Ｃ(Ｏ)ａｌｋで置換されたもの、フェニル、場合により置換されたフェニルアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキル、フリルアルキルただし場合によりアルキル基１個または１個より多くで置換されたもの、ナフチルアルキル、チエニルアルキルただし場合によりアルキルまたはチエニルで置換されたもの、ピペリジルアルキルただし場合により遊離、塩形態化またはアルキル基でエステル化されたカルボキシル基で置換されたもの、ピリジルアルキルただし場合によりハロゲンおよびＣＦ３から選択される基１個または１個より多くで置換されたもの、ベンゾチエニルアルキル、ピラゾリルアルキルただし場合によりアルキル基１個または１個より多くで置換されたもの、ジヒドロベンゾフラニルアルキル、ヘキサヒドロピラニルアルキル、エチレンジオキシフェニルアルキルおよびベンズイミダゾリルアルキルただし場合によりアルキル基１個または１個より多くで置換されたもの、から選択されるか；
または、Ａ6ｂおよびＡ7ｂはそれらが連結している窒素原子と一緒になってピロリジニル、モルホリノまたはピペラジニル基を形成し、ピペラジニル基は場合によりアルキル基で第２窒素原子上で置換されており、
ここでＡ1ｂ、Ａ2ｂ、Ａ3ｂおよびＡ4ｂのうちの２つの連続する基はそれらが連結しているベンゾイミダゾール基と一緒になって場合により置換された４,５−エチレンジオキ
シベンゾイミダゾール基または場合により置換された４,５−メチレンジオキシベンゾイ
ミダゾール基を形成し；
Ａ5ｂは水素原子を示し；
上記したフェニル、フェノキシおよびフェニルアルキル基は場合によりハロゲン原子、ヒドロキシル、シアノ、アルキル、アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、フェニルアミノ、フェニルアルキルアミノおよびＮＨ−ＣＯａｌｋ基、遊離、塩形態化またはアルキル基でエステル化されたカルボキシル基、およびヒドロキシアルキル、カルボキシアルキル、フェノキシアルキル、アルキルチオ、ＳＯ2−ａｌｋ、ＳＯ2ＮＨ2、ＳＯ2−ＮＨ(ａｌｋ)、ＳＯ2−Ｎ(ａｌｋ)2、ＣＦ3、ＯＣＦ3、ＮＯ2、ＣＮ、フェニル、それ自体がハロゲン原子１個または１個より多くで置換されているもの、チエニル、フェノキシ、フェニルアルコキシ、−Ｃ(＝Ｏ)−ＮＨ2、−Ｃ(＝Ｏ)−ＮＨ(ａｌｋ)、Ｃ(＝Ｏ)−Ｎ(ａｌｋ)2およびＣ(Ｏ)ＣＨ3基から選択される基１個または１個より多くで置換されており、
全て上記したアルキルまたはａｌｋ、アルケニル、アルコキシおよびアルキルチオ基は直鎖または分枝鎖であり、そして４個より多くない炭素原子を含み、
上記した基の全てのフェニル基は更に場合によりジオキソール基で置換されている式（ＩＡｂ）に相当する上記定義した式（Ｉ）の化合物であり、
式（ＩＡｂ）の該化合物は何れかの可能なラセミ体、エナンチオマーまたはジアステレオマーの異性体、および式（ＩＡｂ）の該化合物の無機または有機の酸との、または無機の塩基との付加塩である。
【誤訳訂正２２】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００９５
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００９５】
本発明の１つの要件はまた特に、下記式（ＩＡａ)：
【化１３】
2005509633.tif 000113
［式中、Ａａはピラゾリル、トリアゾリルまたはインダゾリル基を示し、この複素環Ａａは場合により、ハロゲン原子、アルキル、アルコキシ、アルキルチオ基およびアルキル基で場合により置換されたチエニル基から選択される基ＸＡ1、ＸＡ2またはＸＡ3の１個または１個より多くで置換されており；
Ａ1ａ、Ａ2ａ、Ａ3ａおよびＡ4ａは同じかまたは異なっていて、水素原子、ハロゲン原子、ヒドロキシル、アルキル、アルコキシ、ニトロ、シアノ、フェニルおよびフェノキシ基、および、遊離、塩形態化またはアルキル基でエステル化または基ＮＡ6ａＡ7ａでアミド化されたカルボキシル基から選択され、ここでＡ6ａおよびＡ7ａは同じかまたは異なっていて、水素原子およびアルキル、フェニル、フェニルアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキル、フリルアルキル、チエニルアルキルおよびピリジルアルキル基から選択されるか、または、Ａ6ａおよびＡ7ａはそれらが連結している窒素原子と一緒になってそれ自体場合により置換されているアルキルまたはフェニル基で第２窒素原子上で場合により置換されているピロリジニル、ピラゾリジニル、ピラゾリニル、ピペリジニル、モルホリノまたはピペラジニル基を形成し、
ここでＡ1ａ、Ａ2ａ、Ａ3ａおよびＡ4ａのうちの２つの連続する基はそれらが連結しているベンゾイミダゾール基と一緒になって酸素原子１個または２個を含む場合により置換されている５〜６員の炭素系の環を形成してよく、
Ａ5ａは水素原子またはアルキル基を示し；
上記したフェニルおよびフェノキシ基は場合によりハロゲン原子およびヒドロキシル、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、アルキル、アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、フェニルアミノ、フェニルアルキルアミノ、遊離、塩形態化またはエステル化されたカルボキシルおよびジオキソール基から選択される基１個または１個より多くで置換されており；
全て上記したアルキル、アルコキシおよびアルキルチオ基は直鎖または分枝鎖であり、そして６個より多くない炭素原子を含む］
に相当する上記定義した式（Ｉ）の化合物であり、
式（ＩＡａ）の該化合物は何れかの可能なラセミ体、エナンチオマーまたはジアステレオマーの異性体、および式（ＩＡａ）の該化合物の無機または有機の酸との、または無機の塩基との付加塩である。
【誤訳訂正２３】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００９８
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００９８】
本発明の１つの要件は更にとりわけ、下記式（ＩＡｂ)：
【化１４】
2005509633.tif 000114
［式中、Ａｂはピラゾリルまたはインダゾリル基、ただし場合によりハロゲン原子およびアルキルから選択される基１個または１個より多くで置換されたもの、および、チエニル基を示し；
Ａ1ｂ、Ａ2ｂ、Ａ3ｂおよびＡ4ｂは同じかまたは異なっていて、水素原子、ハロゲン原子、ヒドロキシル、アルキルおよびアルコキシ、ニトロ、シアノ、フェニルおよびフェノキシ基および遊離、塩形態化、アルキル基でエステル化または基ＮＡ6ｂＡ7ｂでアミド化されたカルボキシル基から選択され、ここでＡ6ｂおよびＡ7ｂは同じかまたは異なっていて、アルキル、フェニル、フェニルアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルおよびフリルアルキル基から選択されるか、または、Ａ6ｂおよびＡ7ｂはそれらが連結している窒素原子と一緒になってピロリジニル、モルホリノまたはピペラジニル基ただし場合によりアルキル基で第２窒素上で置換されているものを形成し、
ここでＡ1ｂ、Ａ2ｂ、Ａ3ｂおよびＡ4ｂのうちの２つの連続する基はそれらが連結しているベンゾイミダゾール基と一緒になって場合により置換された４,５−エチレンジオキ
シベンゾイミダゾール基または４,５−メチレンジオキシベンゾイミダゾール基を形成してよく；
Ａ5ｂは水素原子を示し；
上記したフェニルおよびフェノキシ基は場合によりハロゲン原子およびヒドロキシル、シアノ、アルキル、アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、フェニルアミノ、フェニルアルキルアミノ、遊離、塩形態化またはエステル化されたカルボキシルから選択される基１個または１個より多くで置換されており、
全て上記したアルキル、アルコキシおよびアルキルチオ基は直鎖または分枝鎖であり、そして４個より多くない炭素原子を含む］
に相当する上記定義した式（Ｉ）の化合物であり、
式（ＩＡｂ）の該化合物は何れかの可能なラセミ体、エナンチオマーまたはジアステレオマーの異性体、および式（ＩＡｂ）の該化合物の無機または有機の酸との、または無機の塩基との付加塩である。