【手続補正書】
【提出日】平成17年11月2日(2005.11.2)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
一般式Ｉの化合物。
【化１】
2005518350.tif 000001
［式中、
ｎは０または１であり、
Ｒ1 は、Ｈ、Ｃ1 −Ｃ9 分枝もしくは直鎖アルキル、Ｃ2 −Ｃ9 分枝もしくは直鎖アルケニル、Ｃ3 −Ｃ8 シクロアルキル、Ｃ5 −Ｃ7 シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリールまたは天然アミノ酸もしくはその誘導体の側鎖を表し、
Ｘ2 は、Ｏ、ＮＲ6 、Ｎ+ （Ｒ7 ）2 、またはＳを表し、
Ｂは次の基から選択され：
【化２】
2005518350.tif 000002
（式中、
Ｘ5 は、Ｈ、またはアミノ酸を含むアシルもしくはオキシカルボニル基であり、
Ｒ5 は、Ｈ、Ｃ1 −Ｃ9 分枝もしくは直鎖アルキル、Ｃ2 −Ｃ9 分枝もしくは直鎖アルケニル、Ｃ3 −Ｃ8 シクロアルキル、Ｃ5 −Ｃ7 シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリールまたは天然アミノ酸もしくはその模倣体の側鎖であるか、あるいは式−（ＣＨ）m −ＮＨ−Ｃ5 Ｈ3 Ｎ−Ｙの基であり、ここで、ｍは２〜４の整数であり、−Ｃ5 Ｈ3 Ｎ−Ｙは２価のピリジル部分であり、そしてＹは、水素原子、ハロゲン原子、ニトロ基またはシアノ基であり、
Ｚは、Ｈ、ピリジルまたは置換されていてもよいフェニル、置換されていてもよいアルキル基、アルコキシ基、ハロゲン、ニトロ、シアノおよびカルボキシ基から選択され、
Ｗは、Ｈ、ピリジルまたは置換されていてもよいフェニル、置換されていてもよいアルキル基、アルコキシ基、ハロゲン、ニトロ、シアノおよびカルボキシ基から選択され、
Ｗ1 は、Ｈまたは置換されていてもよいアルキル基、アルコキシ基または置換されていてもよいフェニルであり、そして
Ｚ1 は、Ｈまたは置換されていてもよいアルキル基であり、
Ｒ3 およびＲ4 は、独立して、Ｈ、ヒドロキシ、アルキル、アルコキシ、アルアルコキシ、ニトロ、シアノまたはハロゲンである）、
Ｄは、飽和していても、あるいは１、２または３つの二重結合を有していてもよく、置換されていてもよい下記式の化合物である
【化３】
2005518350.tif 000003
（式中、
Ｘ8 〜Ｘ11は、不飽和であるならば、独立して、ＣＨ、Ｎ、Ｎ+ （Ｒ7 ）、またはＣＲ8 であり、あるいは
Ｘ8 〜Ｘ11は、飽和しているならば、独立して、ＣＨ2 、ＮＨ、ＮＨ+ （Ｒ7 ）、ＯまたはＳであり、
Ｘ12は、飽和しているならば、ＣＨＡ、ＮＡ、ＣＨ2 、ＮＨ、ＮＨ+ （Ｒ7 ）、またはＣＨＲ8 であり、あるいは
Ｘ12は、不飽和であるならば、ＣＡ、ＮＡ+ 、ＣＨ、Ｎ、Ｎ+ （Ｒ7 ）、またはＣＲ8 であり、そして
Ａは、Ｈまたはカルボン酸のイソスター、ＰＯ3 Ｒ5 Ｒ6 、テトラゾール、アミド、エステルまたは酸無水物であり、
Ｒ6 、Ｒ7 、Ｒ8 およびＲ9 は、Ｈ、置換されていてもよいＣ1 −Ｃ9 分枝もしくは直鎖アルキル、または置換されていてもよいＣ2 −Ｃ9 分枝もしくは直鎖アルケニル、または置換されていてもよいＣ3 −Ｃ8 シクロアルキル、または置換されていてもよいＣ5 −Ｃ7 シクロアルケニル、または置換されていてもよいアリール残基から独立して選択される）。］
【請求項２】
Ｄが次式を有する請求項１に記載の化合物。
【化４】
2005518350.tif 000004
（式中、残基は請求項１で定義したとおりである）
【請求項３】
Ｄが次式を有する請求項１に記載の化合物。
【化５】
2005518350.tif 000005
（式中、残基は請求項１で定義したとおりである）
【請求項４】
Ｄが次式を有する請求項１に記載の化合物。
【化６】
2005518350.tif 000006
（式中、残基は請求項１で定義したとおりである）
【請求項５】
Ｄが次式を有する請求項１に記載の化合物。
【化７】
2005518350.tif 000007
（式中、残基は請求項１で定義したとおりである）
【請求項６】
Ｄが次式を有する請求項１に記載の化合物。
【化８】
2005518350.tif 000008
（式中、残基は請求項１で定義したとおりである）
【請求項７】
Ｄが次式を有する請求項１に記載の化合物。
【化９】
2005518350.tif 000009
（式中、残基は請求項１で定義したとおりである）
【請求項８】
Ｂが次式を有する請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物。
【化１０】
2005518350.tif 000010
（式中、残基は請求項１で定義したとおりである）
【請求項９】
Ｂが次式を有する請求項１に記載の化合物。
【化１１】
2005518350.tif 000011
（式中、残基は請求項１で定義したとおりである）
【請求項１０】
Ｒ1 がＨ、ｎ−ブタン−２−イル、ｎ−プロプ−２−イルもしくはイソブチルである請求項１〜９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１】
１−シクロペンチル−３−メチル−１−オキソ−２−ペンタンアミニウムクロリド、
１−シクロペンチル−３−メチル−１−オキソ−２−ブタンアミニウムクロリド、
１−シクロペンチル−３，３−ジメチル−１−オキソ−２−ブタンアミニウムクロリド、
１−シクロヘキシル−３，３−ジメチル−１−オキソ−２−ブタンアミニウムクロリド、
３−（シクロペンチルカルボニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリニウムクロリド、および
Ｎ−（２−シクロペンチル−２−オキソエチル）シクロヘキサンアミニウムクロリド
よりなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】
任意で通例の担体および／または賦形剤と組み合わせて、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の少なくとも１種の化合物を含むことを特徴とする、ＤＰ  ＩＶおよび／またはＤＰ  ＩＶ様酵素の生体内阻害用非経口、腸内または経口投与のための医薬組成物。
【請求項１３】
哺乳動物のＤＰ  ＩＶ活性の調節によって治療することができる哺乳動物の疾患の治療用の、請求項１２に記載の医薬組成物。
【請求項１４】
人の代謝性疾患を治療するための、請求項１２または１３に記載の医薬組成物。
【請求項１５】
哺乳動物のグルコース認容力障害、糖尿、高脂血症、代謝性アシドーシス、真性糖尿病、糖尿病性ニューロパシーもしくはネフロパシーまたは真性糖尿病に起因する後遺症、神経変性疾患またはランゲルハンス島の細胞でのシグナル作用の乱れおよび食後における周辺組織のインスリン感受性を治療するための、請求項１２、１３または１４に記載の医薬組成物。
【請求項１６】
哺乳動物における代謝関連高血圧または高血圧に起因する心臓血管性後遺症を治療するための、請求項１２、１３または１４に記載の医薬組成物。
【請求項１７】
皮膚疾患または粘膜疾患、自己免疫疾患または炎症症状を予防または治療するための、請求項１２または１３に記載の医薬組成物。
【請求項１８】
心身症、神経精神病または抑うつ性疾患、例えば不安、うつ病、睡眠障害、慢性疲労、統合失調症、てんかん、栄養障害、痙攣および慢性痛を治療するための、請求項１２または１３に記載の医薬組成物。
【請求項１９】
慢性疾患または障害を長期治療するための、請求項１４〜１８のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１９
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１９】
【化２１】
2005518350.tif 000012
（式中、
Ｘ8 〜Ｘ11は、不飽和であるならば、独立して、ＣＨ、Ｎ、Ｎ+ （Ｒ7 ）、またはＣＲ8 であり、あるいは
Ｘ8 〜Ｘ11は、飽和しているならば、独立して、ＣＨ2 、ＮＨ、ＮＨ+ （Ｒ7 ）、ＯまたはＳであり、
Ｘ12は、飽和しているならば、ＣＨＡ、ＮＡ、ＣＨ2 、ＮＨ、ＮＨ+ （Ｒ7 ）、またはＣＨＲ8 であり、あるいは
Ｘ12は、不飽和であるならば、ＣＡ、ＮＡ+ 、ＣＨ、Ｎ、Ｎ+ （Ｒ7 ）、またはＣＲ8 であり、そして
Ａは、Ｈまたはカルボン酸のイソスター、例えばＣＮ、ＳＯ3 Ｈ、ＣＯＮＯＨ、ＰＯ3 Ｒ5 Ｒ6 、テトラゾール、アミド、エステルまたは酸無水物である）