【手続補正書】
【提出日】平成18年4月20日(2006.4.20)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記構造
【化１】
2005530785.tif 000001
〔式中、
R1は、水素、場合により置換されていてもよいアルキル-、場合により置換されていてもよいアリール-、場合により置換されていてもよいアラルキル-、場合により置換されていてもよいヘテロアリール-、及び場合により置換されていてもよいヘテロアラルキル-から選択され；
R2及びR2'は、独立して、水素、場合により置換されていてもよいアルキル-、場合により置換されていてもよいアリール-、場合により置換されていてもよいアラルキル-、場合により置換されていてもよいヘテロアリール-、及び場合により置換されていてもよいヘテロアラルキル-から選択されるか；又はR2及びR2'は、一緒になって、場合により置換されていてもよい3〜7員環を形成し；
R5、R6、R7、及びR8は、独立して、水素、場合により置換されていてもよいアルキル-、場合により置換されていてもよいアルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシル-、ニトロ、シアノ、ジアルキルアミノ、アルキルスルホニル-、アルキルスルホンアミド、アルキルチオ、カルボキシアルキル-、カルボキサミド、アミノカルボニル-、場合により置換されていてもよいアリール-、場合により置換されていてもよいアリールオキシ、場合により置換されていてもよいヘテロアリール-、及び場合により置換されていてもよいヘテロアリールオキシから選択され；
R9は、水素、場合により置換されていてもよいアルキル-、場合により置換されていてもよいアリール-、場合により置換されていてもよいアラルキル-、及び場合により置換されていてもよいヘテロアリール-から選択され；そして
R10、R10'、R11、及びR11'は、独立して、水素、場合により置換されていてもよいアルキル-、場合により置換されていてもよいアリール-、又は場合により置換されていてもよいアラルキル-である。
ただし、この化合物には、単一の立体異性体、及び立体異性体の混合物も包含されるものとする。〕
を有する化合物群；
式Ia又はIbで示される化合物の製薬上許容される塩；
式Ia又はIbで示される化合物の製薬上許容される溶媒和物；ならびに
式Ia又はIbで示される化合物の製薬上許容される塩の製薬上許容される溶媒和物、
から選択される化合物。
【請求項２】
R1が、水素、場合により置換されていてもよいC1〜C8アルキル-、場合により置換されていてもよいアリール-、場合により置換されていてもよいヘテロアリール-、場合により置換されていてもよいアリール-C1〜C4-アルキル-、及び場合により置換されていてもよいヘテロアリール-C1〜C4-アルキル-から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
R1が、水素、場合により置換されていてもよいC1〜C4アルキル-、場合により置換されていてもよいフェニル-C1〜C4-アルキル-、場合により置換されていてもよいナフタレニルメチル-、場合により置換されていてもよいフェニル-、及びナフチル-から選択される、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
R1が、場合により置換されていてもよいフェニル-C1〜C4-アルキル-、場合により置換されていてもよいヘテロアリール-C1〜C4-アルキル-、又はナフタレニルメチル-である、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
R1がベンジル-である、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
R2'が水素であり、かつR2が、場合により置換されていてもよいC1〜C4アルキル-である、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
R2が、メチル-、エチル-、プロピル-、ブチル-、メチルチオエチル-、メチルチオメチル-、アミノブチル-、(CBZ)アミノブチル-、シクロヘキシルメチル-、ベンジルオキシメチル-、メチルスルファニルエチル-、メチルスルファニルメチル-、及びヒドロキシメチル-から選択され、かつR2'が水素である、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
R2'が水素であり、かつR2がエチル-又はプロピル-である、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
R2がi-プロピル-である、請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
R5、R6、R7、及びR8が、独立して、水素、ヒドロキシル、ハロゲン、C1〜C4アルキル-、C1〜C4アルコキシ、及びシアノから選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
R5、R6、R7、及びR8が、メトキシ、水素、又はハロである、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
R5、R6、R7、及びR8のうちの1つだけが水素ではない、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
R9が、水素；C1〜C4アルキル；置換されたC1〜C4アルキル-；アリール-；置換されたアリール-；アリール-C1〜C4-アルキル-；ヘテロアリール-；置換されたヘテロアリール-；又は置換されたアリール-C1〜C4-アルキル-である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１４】
R9が、水素；メチル-；エチル-；プロピル-；フェニル-；トリル-；エチルフェニル-；ハロフェニル-；アセチルアミノフェニル-；シアノフェニル-；ハロメチルフェニル-；ポリハロフェニル-；メトキシメチル-；メトキシエチル-；メトキシフェニル-；ジメトキシフェニル-；メチレンジオキシフェニル-；トリフルオロメチルフェニル-；フリル-；チオフェニル-；ピリジニル-；ハロメチルピリジニル-；イソオキサゾリル-；メチルイソオキサゾリル-；ジメチルアミノフェニル-；ジエチルアミノフェニル-；イソプロピルフェニル-；又はキノキサリニル-である、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】
R10及びR10'が、独立して、水素；ヒドロキシメチル-；アミノメチル-；アセチルアミノメチル-；(カルボキシルメチル-アミノ)-メチル-；アミノエチル-；アセチルアミノエチル-；(カルボキシルメチル-アミノ)-エチル-；ヒドロキシエチル-；アミノプロピル-；アセチルアミノプロピル-；(カルボキシルメチル-アミノ)-プロピル-；ヒドロキシプロピル-；メチル-；エチル-；及びプロピル-から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１６】
R11及びR11'が、独立して、水素及び場合により置換されていてもよいC1〜C4アルキル-よりなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１７】
R11及びR11'が水素である、請求項１６に記載の化合物。
【請求項１８】
R1が、ベンジル-、ハロベンジル-、メトキシベンジル-、シアノベンジル-、又はナフチルメチル-であり；R2が、エチル-及びプロピル-から選択され；R2'が水素であり；R5が水素であり；R6が水素であり；R7がハロゲンであり；R8が水素であり；かつR9が、置換されたフェニル-であり；R9'が水素であり；R10が、メチル-、水素、又はアミノ低級アルキル-であり；しかもR11が水素である、請求項１に記載の式Iaで示される化合物。
【請求項１９】
R1が、ベンジル-、ハロベンジル-、メトキシベンジル-、シアノベンジル-、又はナフチルメチル-であり；R2が、エチル-及びプロピル-から選択され；R2'が水素であり；R5が水素であり；R6が水素であり；R7がハロゲンであり；R8が水素であり；かつR9が、置換されたフェニル-であり；R9'が水素であり；R10及びR10'が、メチル-、水素、又はアミノ低級アルキル-であり；しかもR11及びR11'が水素である、請求項１に記載の式Ibで示される化合物。
【請求項２０】
R2及びR2'が、それぞれ、R配置を有するステレオジェン中心に結合されている、請求項１〜１９のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項２１】
医薬賦形剤と、請求項１〜２０のいずれか1項に記載の化合物と、を含む、組成物。
【請求項２２】
請求項１に記載の化合物以外の化学療法剤をさらに含む、請求項２１に記載の組成物。
【請求項２３】
タキサンをさらに含む、請求項２２に記載の組成物。
【請求項２４】
ビンカアルカロイドをさらに含む、請求項２２に記載の組成物。
【請求項２５】
トポイソメラーゼI阻害剤をさらに含む、請求項２２に記載の組成物。
【請求項２６】
KSPキネシン活性をモジュレートする方法であって、該キネシンを、有効量の請求項１〜１９のいずれか1項に記載の化合物に接触させることを含む、上記方法。
【請求項２７】
KSPを阻害する方法であって、該キネシンを、有効量の請求項１〜１９のいずれか1項に記載の化合物に接触させることを含む、上記方法。
【請求項２８】
細胞増殖性疾患を治療するための、請求項１〜１９のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項２９】
細胞増殖性疾患を治療するための、請求項２１〜２５のいずれか1項に記載の組成物。
【請求項３０】
前記疾患が、癌、過形成、再狭窄、心臓肥大、免疫障害、及び炎症よりなる群から選択される、請求項２８に記載の化合物。
【請求項３１】
前記疾患が、癌、過形成、再狭窄、心臓肥大、免疫障害、及び炎症よりなる群から選択される、請求項２９に記載の組成物。
【請求項３２】
細胞増殖性疾患を治療するための医薬の製造における、請求項１〜１９のいずれか1項に記載の化合物の使用。
【請求項３３】
KSPキネシン活性に関連づけられる障害を治療するための医薬を製造するための、請求項３２に規定されている化合物の使用。