【手続補正書】
【提出日】平成18年6月14日(2006.6.14)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
一般式（Ｉ）を有するピロロ［２，３ｂ］−ピラジン誘導体；
【化１】
2006502137.tif 000001
ここで、
−  Ｒ２およびＲ３は、同一または異なって、ＨまたはＣ１−Ｃ６アルキルを示し、前記アルキルは、直鎖または分枝鎖アルキルであり、置換されてもよく、
−  Ｒ６は、置換されてもよい芳香環Ａｒまたはシクロアルキルであり、前記シクロアルキルは、置換されてもよいアリール基によって置換されてもよく、
−  Ｒ７は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、（ａｌｋ．）ｎ−ｈａｌ．、ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ２、ＣＨ２−シクロアルキルまたはＣＨ２−Ａｒであり、ここで、「ａｌｋ．」はＣ１−Ｃ６アルキレン基であり、ｎは１〜６であり、
−  ＺはＨまたはＣＨ３である。
【請求項２】
Ａｒはフェニル、ナフチル、フリル、チエニル、ピリジル、シクロプロピルフェニルまたはフェニルジオキソリルである、請求項１のピロロ［２，３ｂ］−ピラジン誘導体。
【請求項３】
シクロアルキル基はＣ３−Ｃ６シクロアルキルである、請求項１のピロロ［２，３ｂ］−ピラジン誘導体。
【請求項４】
置換基は、ハロゲン（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ３）、ＯＨ、ＮＨ２、Ｎ（Ｈ，アルキル）、Ｎ（アルキル）２、Ｏ−アルキル、ＣＯＯＨ、ＣＯＯ−アルキル、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮ（Ｈ，アルキル）、ＣＯＮ（アルキル）２、ＮＨＣＯＮＨ２、ＮＨＣＯＮ（Ｈ，アルキル）、ＮＨＣＯＮ（アルキル）２、Ｎ（アルキル）ＣＯＮＨ２、Ｎ（アルキル）ＣＯＮ（Ｈ，アルキル）、Ｎ（アルキル）ＣＯＮ（アルキル）２、アルコキシ、ＣＮ、Ｏ−ＳＯ２−ＮＨ２、Ｏ−ＳＯ２−Ｎ（Ｈ，アルキル）、−Ｏ−ＳＯ２−Ｎ（アルキル）２、ＳＨおよびＳ−アルキルの１以上からなる群から選択される、請求項１〜３のいずれか１つのピロロ［２，３ｂ］−ピラジン誘導体。
【請求項５】
ＣＤＫ１／サイクリンＢおよび／またはＣＤＫ５／ｐ２５および／またはＧＳＫ−３に対してＩＣ５０≦１０μＭであり、化学式（ＩＩ）を有する、請求項１〜４のいずれか１つのピロロ［２，３ｂ］−ピラジン誘導体；
【化２】
2006502137.tif 000002
ここで、
−６位のフェニル基は、
−Ｈ、−ＯＨ、アルキル、−Ｏアルキル、ｈａｌ．、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ，アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−Ｏ−ＳＯ２−ＮＨ２、−ＳＯ２−Ｎ（Ｈ，アルキル）、−Ｏ−ＳＯ２−Ｎ（アルキル）２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯ−アルキル、ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮ（Ｈ，アルキル）および−ＣＯＮ（アルキル）２
からなる群から選択される１、２または３つのＲ置換基によって置換され、
−Ｒ７は、Ｈ、アルキル、（ａｌｋ．）ｎｈａｌ．、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ２、（ａｌｋ．）ｎ−シクロアルキルまたはａｌｋ．−Ａｒであり、
−ＺはＨまたはＣＨ３である。
【請求項６】
Ｒ＝Ｈ、ＯＨ、アルコキシ、ｈａｌ．またはアルキルであり、かつ、Ｒ７＝Ｈである化学式（ＩＩ）の誘導体、または、
Ｒ＝アルコキシであり、かつ、Ｒ７＝アルキル、（ａｌｋ．）ｎ−ｈａｌ．またはＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ２である誘導体、または、
Ｒ＝Ｏ−ＳＯ２−Ｎ（アルキル）２、ｈａｌ．またはＯＨであり、かつ、Ｒ７＝アルキルであり、かつ、ｎ＝１〜３であり、かつ、Ｚ＝Ｈである誘導体
に対応する、請求項５のピロロ［２，３ｂ］−ピラジン誘導体。
【請求項７】
ＣＤＫ１／サイクリンＢ、ＣＤＫ５／ｐ２５およびＧＳＫ−３に対してＩＣ５０値≦５μＭである、請求項５のピロロ［２，３ｂ］−ピラジン誘導体。
【請求項８】
Ｒ＝Ｈ、ｐ−アルコキシ、ｐ−およびｍ−アルコキシ、ｐ−ＯＨ、ｐ−ｈａｌ．、ｐ−アルキルまたはｐ−Ｏ−ＳＯ２−Ｎ（アルキル）２であり、かつ、Ｒ７はアルキル、（ａｌｋ．）ｎ−ｈａｌ．、ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ２またはＨであり、ＺはＨであり、かつ、ｎ＝１〜３である、化学式（ＩＩ）誘導体に対応する、請求項７のピロロ［２，３ｂ］−ピラジン誘導体。
【請求項９】
下記化合物に対応する（ａ−ｅはフェニル基上のＲの位置に対応する）、請求項８のピロロ［２，３ｂ］−ピラジン誘導体。
−フェニル基は、無置換であり、かつ、Ｒ７はＨであるか、または、
−Ｒａ、ＲｂおよびＲｄ＝Ｈであり、かつ、Ｒｃ＝アルコキシ、ＯＨまたはｈａｌ．であり、かつ、Ｒ７＝Ｈであるか、または、
−Ｒａ、ＲｂおよびＲｄ＝Ｈであり、かつ、Ｒｃ＝アルコキシであり、かつ、Ｒ７＝アルキルであるか、または、
−ＲａおよびＲｄ＝Ｈであり、かつ、ＲｂおよびＲｃ＝アルコキシであり、かつ、Ｒ７＝アルキルであるか、または、
−Ｒａ、ＲｂおよびＲｄ＝Ｈであり、かつ、Ｒｃ＝アルコキシであり、かつ、Ｒ７＝アルキルであるか、または、
−Ｒａ、ＲｂおよびＲｄ＝Ｈであり、かつ、Ｒｃ＝アルコキシ、ＯＨまたはｈａｌ．であり、かつ、Ｒ７＝アルキル、（ａｌｋ．）ｎ−ｈａｌ．またはＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ２であるか、または、
−Ｒａ、ＲｂおよびＲｄ＝Ｈであり、かつ、Ｒｃ＝ＯＨであり、かつ、Ｒ７＝アルキルである。
【請求項１０】
ＣＤＫ１／サイクリンＢ、ＣＤＫ５／ｐ２５およびＧＳＫ−３に対してＩＣ５０≦１μＭである、請求項５のピロロ［２，３ｂ］−ピラジン誘導体。
【請求項１１】
Ｒがｐ−アルコキシ、ｐ−Ｏ−ＳＯ２−Ｎ−（アルキル）２またはｐ−ＯＨであり、かつ、Ｒ７がアルキルである化学式（ＩＩ）の誘導体に対応する、請求項１０のピロロ［２，３ｂ］−ピラジン誘導体。
【請求項１２】
Ｒａ、ＲｂおよびＲｄ＝Ｈであり、かつ、Ｒｃ＝アルコキシ、Ｏ−ＳＯ２−Ｎ（アルキル）２またはＯＨであり、かつ、Ｒ７＝アルキルである化合物に対応する、請求項１１のピロロ［２，３ｂ］−ピラジン誘導体。
【請求項１３】
ＣＤＫ１／サイクリンＢ、ＣＤＫ５／ｐ２５およびＧＳＫ−３に対してＩＣ５０≦０．５μＭであり、Ｒａ、ＲｂおよびＲｄ＝Ｈであり、かつ、Ｒｃ＝アルコキシまたはＯＨであり、かつ、Ｒ７＝アルキルである、請求項５のピロロ［２，３ｂ］−ピラジン誘導体。
【請求項１４】
ＣＤＫ１／サイクリンＢおよびＣＤＫ５／ｐ２５またはＧＳＫ−３に対して、または、ＣＤＫ５／ｐ２５およびＧＳＫ−３に対してＩＣ５０値≦１０μＭである、請求項１〜４のいずれか１つのピロロ［２，３ｂ］−ピラジン誘導体。
【請求項１５】
ＣＤＫ５／ｐ２５およびＧＳＫ−３に対してＩＣ５０≦１０μＭである、請求項１４のピロロ［２，３ｂ］−ピラジン誘導体。
【請求項１６】
Ｒ＝Ｈ、ＯＨ、アルコキシ、ｈａｌ．、アルキルまたはＯ−ＳＯ２−Ｎ（アルキル）２であり、かつ、Ｒ７＝Ｈ、アルキル、（ａｌｋ．）ｎ−ｈａｌ．またはＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ２である、請求項１５のピロロ［２，３ｂ］−ピラジン誘導体。
【請求項１７】
ＣＤＫ５／ｐ２５およびＧＳＫ−３に対してＩＣ５０値≦５μＭであり、ＲはＨ、ｐ−アルコキシ、ＯＨ、ｈａｌ．またはＯ−ＳＯ２−Ｎ−（アルキル）２であり、かつ、Ｒ７はＨ、アルキル、（ａｌｋ．）ｎｈａｌ．またはＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ２である、請求項１５のピロロ［２，３ｂ］−ピラジン誘導体。
【請求項１８】
Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、ＲｄおよびＲ７＝Ｈであるか、または、Ｒａ、ＲｂおよびＲｄ＝Ｈであり、かつ、Ｒｃ＝アルコキシ、ｈａｌ．、（ａｌｋ．）ｎ−ｈａｌ．またはＯＨであり、かつ、Ｒ７＝Ｈであるか、または、Ｒａ、ＲｂおよびＲｄ＝Ｈであり、かつ、Ｒｃ＝アルコキシ、ＯＳＯ２−Ｎ（アルキル）２、ｈａｌ．またはＯＨであり、かつ、Ｒ７＝アルキルであるか、または、ＲａおよびＲｄ＝Ｈであり、かつ、ＲｂおよびＲｃ＝アルコキシであり、かつ、Ｒ７＝アルキルである、請求項１７のピロロ［２，３ｂ］−ピラジン誘導体。
【請求項１９】
ＣＤＫ５／ｐ２５およびＧＳＫ−３に対してＩＣ５０値≦１μＭであり、Ｒ＝ｐ−アルコキシ、ｐ−およびｍ−ジアルコキシ、ｈａｌ．、ｐ−Ｏ−ＳＯ２−Ｎ（アルキル）２またはｐ−ＯＨであり、かつ、Ｒ７＝Ｈまたはアルキルである、請求項１５のピロロ［２，３ｂ］−ピラジン誘導体。
【請求項２０】
Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｄ＝Ｈであり、かつ、Ｒｃ＝アルコキシであり、かつ、Ｒ７＝アルキルであるか、または、ＲａおよびＲｄ＝Ｈであり、かつ、ＲｂおよびＲｃ＝アルコキシであり、かつ、Ｒ７＝アルキルであるか、または、Ｒａ、ＲｂおよびＲｄ＝Ｈであり、かつ、Ｒｃ＝Ｏ−ＳＯ２−Ｎ（アルキル）２またはＯＨであり、かつ、Ｒ７＝アルキルである、請求項１９のピロロ［２，３ｂ］−ピラジン誘導体。
【請求項２１】
ＣＤＫ５／ｐ２５およびＧＳＫ−３に対してＩＣ５０≦０．５μＭであり、Ｒａ、ＲｂおよびＲｄ＝Ｈであり、かつ、Ｒｃ＝アルコキシまたはＯＨであり、かつ、Ｒ７＝アルキルである、請求項１５のピロロ［２，３ｂ］−ピラジン誘導体。
【請求項２２】
ＣＤＫ１およびＧＳＫ３に対してＩＣ５０≦１０μＭであり、Ｒ＝Ｈ、ＯＨ、アルコキシ、ｈａｌ．、アルキル、ＣＮまたはＯ−ＳＯ２−Ｎ（アルキル）２であり、かつ、Ｒ７＝Ｈ、アルキル、（ａｌｋ．）ｎ−ｈａｌ．、ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ２、ａｌｋ．−シクロアルキルまたはａｌｋ．−アリールである、請求項１４のピロロ［２，３ｂ］−ピラジン誘導体。
【請求項２３】
ＣＤＫ１およびＧＳＫ−３に対してＩＣ５０≦５μＭであり、Ｒ＝Ｈ、ｐ−アルコキシ、ｐ−およびｍ−アルコキシ、ｐ−ＯＨ、ｐ−ｈａｌ．、ｐ−Ｏ−ＳＯ２−Ｎ（アルキル）２またはｐ−ＣＮであり、かつ、Ｒ７＝Ｈ、アルキル、（ａｌｋ．）ｎ−ｈａｌ．、ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ２、（ａｌｋ．）ｎ−シクロアルキルまたは（ａｌｋ．）ｎ−アリールである、請求項２２のピロロ［２，３ｂ］−ピラジン誘導体。
【請求項２４】
Ｒａ、ＲｂおよびＲｄ＝Ｈであり、かつ、Ｒｃ＝アルコキシ、ＯＨ、ｈａｌ．、アルキルまたはＣＮであり、かつ、Ｒ７＝Ｈであるか、または、Ｒａ、ＲｂおよびＲｄ＝Ｈであり、かつ、Ｒｃ＝アルコキシであり、かつ、Ｒ７＝アルキル、（ａｌｋ．）ｎ−ｈａｌ．またはＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ２であるか、または、ＲａおよびＲｄ＝Ｈであり、かつ、ＲｂおよびＲｃ＝アルコキシであり、かつ、Ｒ７＝アルキルであるか、または、Ｒａ、ＲｂおよびＲｃ＝Ｈであり、かつ、Ｒｄ＝Ｏ−ＳＯ２−Ｎ−（アルキル）２であり、かつ、Ｒ７＝アルキルであるか、または、Ｒａ、ＲｂおよびＲｄ＝Ｈであり、かつ、Ｒｃ＝ｈａｌ．であり、かつ、Ｒ７＝（ａｌｋ．）ｎ−アリールである、請求項２３のピロロ［２，３ｂ］−ピラジン誘導体。
【請求項２５】
ＣＤＫ１およびＧＳＫ−３に対してＩＣ５０値≦１μＭであり、Ｒ＝ｐ−アルコキシ、ｐ−Ｏ−ＳＯ２−Ｎ（アルキル）２、ｐ−ｈａｌ．、Ｈまたはｐ−ＯＨであり、かつ、Ｒ７＝アルキル、（ａｌｋ．）ｎ−ｈａｌ．、ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ２、（ａｌｋ．）ｎ−シクロアルキルまたは（ａｌｋ．）ｎ−アリールである、請求項２２のピロロ［２，３ｂ］−ピラジン誘導体。
【請求項２６】
Ｒａ、ＲｂおよびＲｄ＝Ｈであり、かつ、Ｒｃ＝アルコキシ、ＯＨ、Ｏ−ＳＯ２−Ｎ（アルキル）２またはｈａｌ．であり、かつ、Ｒ７＝アルキル、ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ２またはＣＨ２−シクロアルキルである、請求項２５のピロロ［２，３ｂ］−ピラジン誘導体。
【請求項２７】
ＣＤＫ１／サイクリンＢおよびＧＳＫ−３に対してＩＣ５０値≦０．５μＭであり、Ｒａ、ＲｂおよびＲｄ＝Ｈであり、かつ、Ｒｃ＝アルコキシまたはＯＨであり、かつ、Ｒ７＝アルキルである、請求項２２のピロロ［２，３ｂ］−ピラジン誘導体。
【請求項２８】
ＣＤＫ１／サイクリンＢおよびＣＤＫ５／ｐ２５に対してＩＣ５０≦１０μＭであり、Ｒ＝Ｈ、ＯＨ、アルコキシ、ｈａｌ．、アルキルまたはＯ−ＳＯ２−Ｎ（アルキル）２であり、かつ、Ｒ７＝Ｈ、アルキル、（ａｌｋ．）ｎ−ｈａｌ．またはＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ２である、請求項１４のピロロ［２，３ｂ］−ピラジン誘導体。
【請求項２９】
ＣＤＫ１／サイクリンＢおよびＧＳＫ−３に対してＩＣ５０≦５μＭであり、Ｒは好ましくはＨ、ｏ−アルコキシ、ｐ−アルコキシ、ｍ−およびｐ−アルコキシ、ｐ−ＯＨ、ｐ−ｈａｌ．、ｐ−Ｏ−ＳＯ２−Ｎ（アルキル）２であり、かつ、Ｒ７はＨ、アルキル、（ａｌｋ．）ｎ−ｈａｌ．またはＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ２である、請求項２８のピロロ［２，３ｂ］−ピラジン誘導体。
【請求項３０】
Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、ＲｄおよびＲ７＝Ｈであるか、または、Ｒａ＝ＯＨであり、かつ、Ｒｂ、Ｒｃ、ＲｄおよびＲ７＝Ｈであるか、または、Ｒａ、ＲｂおよびＲｄ＝Ｈであり、かつ、Ｒｃ＝アルコキシ、ＯＨまたはｈａｌ．であり、かつ、Ｒ７＝Ｈ、（ａｌｋ．）ｎ−ｈａｌ．、ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ２またはアルキルであるか、または、ＲａおよびＲｄ＝Ｈであり、かつ、ＲｂおよびＲｃ＝アルコキシであり、かつ、Ｒ７＝Ｈであるか、または、Ｒａ、ＲｂおよびＲｄ＝Ｈであり、かつ、Ｒｃ＝Ｏ−ＳＯ２−Ｎ−（アルキル）２またはｈａｌ．であり、かつ、Ｒ７＝アルキルである、請求項２９のピロロ［２，３ｂ］−ピラジン誘導体。
【請求項３１】
ＣＤＫ１／サイクリンＢおよびＧＳＫ−３に対してＩＣ５０≦１μＭであり、Ｒ＝ｐ−アルコキシ、ｐ−Ｏ−ＳＯ２−Ｎ（アルキル）２、ｐ−ｈａｌ．またはｐ−ＯＨであり、かつ、Ｒ７＝アルキルである、請求項２８のピロロ［２，３ｂ］−ピラジン誘導体。
【請求項３２】
Ｒａ、ＲｂおよびＲｄ＝Ｈであり、かつ、Ｒｃ＝アルコキシ、ＯＨまたはＯ−ＳＯ２−Ｎ（アルキル）２であり、かつ、Ｒ７＝アルキルである、請求項３１のピロロ［２，３ｂ］−ピラジン誘導体。
【請求項３３】
ＣＤＫ１／サイクリンＢおよびＧＳＫ−３に対してＩＣ５０≦０．５μＭであり、Ｒａ、ＲｂおよびＲｄ＝Ｈであり、かつ、Ｒｃ＝アルコキシまたはＯＨであり、かつ、Ｒ７＝アルキルである、請求項２８のピロロ［２，３ｂ］−ピラジン誘導体。
【請求項３４】
ＣＤＫ１／サイクリンＢ、ＣＤＫ５およびＧＳＫ−３に対してＩＣ５０≦１０μＭであり、化学式（ＩＩＩ）を有し、ＣＤＫ５／ｐ２５およびＧＳＫ−３に対して≦５μＭでさえある、請求項１〜４のいずれか１つのピロロ［２，３ｂ］−ピラジン誘導体。
【化３】
2006502137.tif 000003
【請求項３５】
化学式（ＩＶ）を有し、ＣＤＫ１／サイクリンＢ、ＣＤＫ５／ｐ２５およびＧＳＫ−３に対してＩＣ５０≦５μＭであり、ＣＤＫ５／ｐ２５およびＧＳＫ−３に対してＩＣ５０値≦１μＭである、請求項１〜４のいずれか１つのピロロ［２，３ｂ］−ピラジン誘導体。
【化４】
2006502137.tif 000004
【請求項３６】
Ｒ２およびＲ３および／またはＺおよび／またはＲ７はＨではない、請求項１〜３５のいずれか１つのピロロ［２，３ｂ］−ピラジン誘導体。
【請求項３７】
化学式（Ｖ）のアルキルピラジン類を反応させる工程を包含する、請求項１による化学式Ｉのピロロ［２，３ｂ］−ピラジン誘導体を合成する方法。
【化５】
2006502137.tif 000005
ここで、
Ｒ１およびＲ３は上記のように定義され、Ａｌｋｙｌは、芳香族ニトリル類であるＲ６ＣＮを有するＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、Ｒ６は上記のように定義される。
【請求項３８】
有効成分として請求項１〜３６のいずれかの少なくとも一つの誘導体の有効量を、医薬的に許容される担体と組み合わせて含む医薬組成物。
【請求項３９】
アルツハイマー病およびパーキンソン病等の神経変性疾患を治療または予防するための請求項３８の医薬組成物。
【請求項４０】
癌等（ただし、これらに限定されない）の抗増殖疾患を治療するための請求項３８の医薬組成物（単細胞性または多細胞性の寄生虫の増殖に対する使用、増殖と結びついた心臓血管疾患に対する使用および除草剤としての使用を含むが、これらに限定されない）。
【請求項４１】
種々の形式、例えば、経口により、局所に、または、注射（静脈内、皮下、腹腔、または直腸）によって投与される、請求項３８〜４０のいずれか１つの医薬組成物。
【請求項４２】
投与量単位当たり１００〜１０００ｍｇ、好ましくは、３００〜６００ｍｇの有効成分を含む経口ルートによる投与のための請求項４１の医薬組成物。
【請求項４３】
注射可能な形式の下、投与量単位当たり１００〜１０００ｍｇ、好ましくは、３００〜６００ｍｇの有効成分を含む、請求項４１の医薬組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１３
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１３】
ここで、
−Ｒ２およびＲ３は、同一または異なって、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキルを示し、該アルキルは、直鎖または分枝鎖アルキルであり、置換されていてもよく、
−Ｒ６は、置換されていてもよい芳香環Ａｒまたはシクロアルキルであり、該シクロアルキルは、アリール基によって置換されていてもよく、このアリール基もまた置換されていてもよく、
−Ｒ７は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、（ａｌｋ．）ｎ−ｈａｌ．、ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ２、ＣＨ２−シクロアルキル、ＣＨ２−Ａｒであり、
−Ｚは、ＨまたはＣＨ３である。
【手続補正３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１５９
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１５９】
試験された大部分のキナーゼは、不十分に阻害されたかまたは阻害されなかった（ＩＣ５０＞１０μＭ）。しかしながら、２つのキナーゼファミリーとして、ＧＳＫ−３α／βおよびＣＤＫｓは、アロイシンＡに対する感受性が強かった（それぞれ０．６５および０．１５μＭのＩＣ５０）（図１；表３）。複数のＣＤＫの中で、ＣＤＫ４ではなくＣＤＫ１、ＣＤＫ２およびＣＤＫ５は、アロイシンＡによって阻害される。これは、ＣＤＫ１／２／５を阻害するが、ＣＤＫ４／６に対して効果が著しく劣るか、または効果がない、プリン類、ヒメニアルディシン、パウロン類、およびインジルビン類等の他のＣＤＫ阻害剤を思い出させる。アロイシン類は、ＣＤＫおよびＧＳＫ−３に対して顕著に特異的であるようであるが、それらの細胞内標的の実際のスペクトルは、識別されたように維持される。この目的のために、我々は、現在、プリン類およびパウロン類について記載されたアフィニティ・クロマトグラフィ法によりアロイシン−バインディングタンパク質を精製するための固定されたアロイシンマトリクスを設計している。