【手続補正書】
【提出日】平成17年10月6日(2005.10.6)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】    下記式の化合物及び薬剤学的に容認できるその塩。
【化１】
2002508358.tif 000001
式中、Ｒ1は、水素、ハロゲン、低級アルキル、低級アルコキシ、アミノ、低級アルキルアミノ、ジ−低級アルキルアミノ、低級アルキルメルカプト、低級アルキルスルホニル、シアノ、カルボキサミド、カルボン酸、メルカプト、スルホン酸、キサンテート及びヒドロキシからなる群から各々独立して選択され、
Ｒ2は、水素及び低級アルキルからなる群から選択され、
Ｒ3は、水素、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、低級アルキルアミノ及びジ−低級アルキルアミノからなる群から選択され、
Ｒ4は水素であり、又はＲ3とＲ4はあわせて酸素であり、
Ｒ5及びＲ6は、水素、低級アルキル、ヒドロキシ置換した低級アルキル、アミノ低級アルキル、低級アルキルアミノ−低級アルキル、低級アルキルアミノジ−低級アルキル、低級アルキルニトリル、−ＣＯ2Ｈ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、及びＣ2  〜Ｃ6アミノ酸からなる群から独立して選択され、
Ｒ7は、水素、アミノ低級アルキル、低級アルコキシ、低級アルキル、ヒドロキシ、アミノ、低級アルキルアミノ、ジ−低級アルキルアミノ、アミノ低級アルキル、ハロゲン、−ＣＯ2Ｈ、−ＳＯ3Ｈ、−ＳＯ2ＮＨ2及びＳＯ2（低級アルキル）からなる群から各々独立して選択され、
ｍ及びｎは、互いに独立して選択された０〜３の整数であり、
Ｙは、キノリニル、イソキノリニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、イミダゾリル、インドリル、ベンズイミダゾリル、トリアジニル、テトラゾリル、チオフェニル、フラニル、チアゾリル、ピラゾリル又はピロリル、又は置換基がハロゲン、低級アルキル、低級アルコキシ、アミノ、低級アルキルアミノ、ジ−低級アルキルアミノ、ヒドロキシ、−ＳＯ2（低級アルキル）及び−ＳＯ2ＮＨ2からなる群から選択された一つ又は二つである、それらの置換変異体からなる群から選択される。
【請求項２】  Ｙがピリジニル又はキノロニルから選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】  Ｒ1がハロゲン、低級アルコキシ、アミノ、ヒドロキシ、低級アルキルアミノ及びジ−低級アルキルアミノからなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】  Ｒ2が低級アルキルである請求項１に記載の化合物。
【請求項５】  Ｒ3が水素、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、低級アルキルアミノ及びジ−低級アルキルアミノからなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】  Ｒ3が水素、ヒドロキシ及び低級アルキルアミノからなる群から選択される、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】  Ｒ5及びＲ6が水素、ヒドロキシ置換した低級アルキル、アミノ低級アルキル、低級アルキルアミノ−低級アルキル、低級アルキルアミノジ−低級アルキル、−ＣＯ2Ｈ及びＣ（Ｏ）ＮＨ2からなる群から独立して選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】  Ｒ5及びＲ6が水素、ヒドロキシ置換した低級アルキル、低級アルキルアミノジ−低級アルキル、−ＣＯ2Ｈ及びＣ（Ｏ）ＮＨ2からなる群から独立して選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】  Ｒ7が、水素、低級アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、低級アルキルアミノ、ジ−低級アルキルアミノ、ハロゲン、−ＣＯ2Ｈ、−ＳＯ3Ｈ、−ＳＯ2ＮＨ2、アミノ低級アルキル及び−ＳＯ2（低級アルキル）からなる群から各々独立して選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】  Ｒ7が、水素、低級アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、ハロゲン、−ＣＯ2Ｈ、−ＳＯ3Ｈ、−ＳＯ2ＮＨ2、アミノ低級アルキル及び−ＳＯ2（低級アルキル）からなる群から各々独立して選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】  少なくとも一つのＲ7置換基がオルト又はパラ位置にある、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】  少なくとも一つのＲ7置換基がオルト位置にある、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】  Ｙがキノリニル、イソキノリニル、ピリジニル、ピリミジニル及びピラジニル又はそれらの該置換変異体からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１４】  Ｙの置換基が低級アルコキシ、アミノ、低級アルキルアミノ、ジ−低級アルキルアミノ、ヒドロキシ、−ＳＯ2（低級アルキル）及び−ＳＯ2ＮＨ2からなる群から選択された一つ又は二つである、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】  Ｙの置換基が低級アルコキシ、ジ−低級アルキルアミノ、ヒドロキシ、−ＳＯ2（低級アルキル）及び−ＳＯ2ＮＨ2からなる群から選択された一つ又は二つである、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】  薬剤学的に容認できる担体並びに下記式の化合物及び薬剤学的に容認できるその塩からなる、薬剤組成物。
【化２】
2002508358.tif 000002
式中、Ｒ1は、水素、ハロゲン、低級アルキル、低級アルコキシ、アミノ、低級アルキルアミノ、ジ−低級アルキルアミノ、低級アルキルメルカプト、低級アルキルスルホニル、シアノ、カルボキサミド、カルボン酸、メルカプト、スルホン酸、キサンテート及びヒドロキシからなる群から各々独立して選択され、
Ｒ2は、水素及び低級アルキルからなる群から選択され、
Ｒ3は、水素、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、低級アルキルアミノ及びジ−低級アルキルアミノからなる群から選択され、
Ｒ4は水素であり、又はＲ3とＲ4はあわせて酸素であり、
Ｒ5及びＲ6は、水素、低級アルキル、ヒドロキシ置換した低級アルキル、アミノ低級アルキル、低級アルキルアミノ−低級アルキル、低級アルキルアミノジ−低級アルキル、低級アルキルニトリル、−ＣＯ2Ｈ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、及びＣ2〜Ｃ6アミノ酸からなる群から独立して選択され、
Ｒ7は、水素、アミノ低級アルキル、低級アルコキシ、低級アルキル、ヒドロキシ、アミノ、低級アルキルアミノ、ジ−低級アルキルアミノ、アミノ低級アルキル、ハロゲン、−ＣＯ2Ｈ、−ＳＯ3Ｈ、−ＳＯ2ＮＨ2及び−ＳＯ2（低級アルキル）からなる群から各々独立して選択され、
ｍ及びｎは、互いに独立して選択された０〜３の整数であり、
Ｙは、キノリニル、イソキノリニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、イミダゾリル、インドリル、ベンズイミダゾリル、トリアジニル、テトラゾリル、チオフェニル、フラニル、チアゾリル、ピラゾリル又はピロリル、又は置換基がハロゲン、低級アルキル、低級アルコキシ、アミノ、低級アルキルアミノ、ジ−低級アルキルアミノ、ヒドロキシ、−ＳＯ2（低級アルキル）及び−ＳＯ2ＮＨ2からなる群から選択された一つ又は二つである、それらの置換変異体からなる群から選択される。
【請求項１７】  Ｙがピリジニル又はキノロニルから選択される、請求項１６に記載の薬剤組成物。
【請求項１８】  Ｒ1がハロゲン、低級アルコキシ、アミノ、ヒドロキシ、低級アルキルアミノ及びジ−低級アルキルアミノからなる群から選択される、請求項１６に記載の薬剤組成物。
【請求項１９】  Ｒ2が低級アルキルである、請求項１６に記載の薬剤組成物。
【請求項２０】  Ｒ3が水素、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、低級アルキルアミノ及びジ−低級アルキルアミノからなる群から選択される、請求項１６に記載の薬剤組成物。
【請求項２１】  Ｒ3が水素、ヒドロキシ及び低級アルキルアミノからなる群から選択される、請求項２０に記載の薬剤組成物。
【請求項２２】  Ｒ5及びＲ6が水素、ヒドロキシ置換した低級アルキル、アミノ低級アルキル、低級アルキルアミノ−低級アルキル、低級アルキルアミノジ−低級アルキル、−ＣＯ2Ｈ及び−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2からなる群から独立して選択される、請求項１６に記載の薬剤組成物。
【請求項２３】  Ｒ5及びＲ6が水素、ヒドロキシ置換した低級アルキル、低級アルキルアミノジ−低級アルキル、−ＣＯ2Ｈ及びＣ（Ｏ）ＮＨ2からなる群から独立して選択される、請求項１６に記載の薬剤組成物。
【請求項２４】  Ｒ7が、水素、低級アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、低級アルキルアミノ、ジ−低級アルキルアミノ、ハロゲン、−ＣＯ2Ｈ、−ＳＯ3Ｈ、−ＳＯ2ＮＨ2、アミノ低級アルキル及び−ＳＯ2（低級アルキル）からなる群から各々独立して選択される、請求項１６に記載の薬剤組成物。
【請求項２５】  Ｒ7が、水素、低級アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、ハロゲン、−ＣＯ2Ｈ、−ＳＯ3Ｈ、−ＳＯ2ＮＨ2、アミノ低級アルキル及び−ＳＯ2（低級アルキル）からなる群から各々独立して選択される、請求項１６に記載の薬剤組成物。
【請求項２６】  少なくとも一つのＲ7置換基がオルト又はパラ位置にある、請求項２５に記載の薬剤組成物。
【請求項２７】  少なくとも一つのＲ7置換基がオルト位置にある、請求項２６に記載の薬剤組成物。
【請求項２８】  Ｙがキノリニル、イソキノリニル、ピリジニル、ピリミジニル及びピラジニル又はそれらの該置換変異体からなる群から選択される、請求項１６に記載の薬剤組成物。
【請求項２９】  Ｙの置換基が低級アルコキシ、アミノ、低級アルキルアミノ、ジ−低級アルキルアミノ、ヒドロキシ、−ＳＯ2（低級アルキル）及び−ＳＯ2ＮＨ2からなる群から選択された一つ又は二つである、請求項２８に記載の薬剤組成物。
【請求項３０】  Ｙの置換基が低級アルコキシ、ジ−低級アルキルアミノ、ヒドロキシ、−ＳＯ2（低級アルキル）及び−ＳＯ2ＮＨ2からなる群から選択された一つ又は二つである、請求項２８に記載の薬剤組成物。
【請求項３１】  （Ｚ）−５−フルオロ−２−メチル−（４−ピリジリデン）−３−（Ｎ−ベンジル）インデニルアセトアミド塩酸塩。