【手続補正書】
【提出日】平成18年11月6日(2006.11.6)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
2006508965.tif 000001
［式中、
ｎは１、２または３の整数であり；
ＲAは−ＣＯＮＨＲ1、−ＮＨＲ1、−ＮＨＣＯＲ1、−ＮＨＣＯＮＨＲ1、−ＮＨＣＯ2Ｒ1、−ＮＨＳＯ2Ｒ1または−ＮＨＳＯ2ＮＨＲ1であり；
Ｒ1は水素または置換されていてもよいＣ1−Ｃ6アルキル、Ｃ2−Ｃ6アルケニル、Ｃ2−Ｃ6アルキニル、アリール、Ｃ3−Ｃ7シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロサイクリル、アリール−Ｃ1−Ｃ4アルキル−またはヘテロアリール−Ｃ1−Ｃ4アルキル−基であり、
該置換されていてもよいＲ1基はハロゲン、−Ｒ1a、−ＯＲ1a、−ＳＲ1a、−ＳＯ2Ｒ1c、−ＮＲ1aＲ1b、シアノ、ニトロ、−ＣＯＲ1c、−ＣＯ2Ｒ1a、−ＮＲ1bＣＯＲ1a、−ＣＯＮＲ1aＲ1b、−ＮＲ1bＳＯ2Ｒ1c、および−ＳＯ2ＮＲ1aＲ1bから独立して選択される１つまたはそれ以上の置換基で置換されていてもよく、
Ｒ1aは水素、または置換されていてもよいＣ1−Ｃ6アルキル、Ｃ2−Ｃ6アルケニル、Ｃ2−Ｃ6アルキニル、アリール、Ｃ3−Ｃ7シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロサイクリル、アリール−Ｃ1−Ｃ4アルキル−、Ｃ3−Ｃ7シクロアルキル−Ｃ1−Ｃ4アルキル−、ヘテロアリール−Ｃ1−Ｃ4アルキル−、ヘテロサイクリル−Ｃ1−Ｃ4アルキル−、アリール−Ｃ2−Ｃ4アルケニル−、Ｃ3−Ｃ7シクロアルキル−Ｃ2−Ｃ4アルケニル−、ヘテロアリール−Ｃ2−Ｃ4アルケニル−、ヘテロサイクリル−Ｃ2−Ｃ4アルケニル−、アリール−Ｃ2−Ｃ4アルキニル−、Ｃ3−Ｃ7シクロアルキル−Ｃ2−Ｃ4アルキニル−、ヘテロアリール−Ｃ2−Ｃ4アルキニル−、またはヘテロサイクリル−Ｃ2−Ｃ4アルキニル−基であり、
Ｒ1bは水素または非置換Ｃ1−Ｃ4アルキルであり、
Ｒ1cは置換されていてもよいＣ1−Ｃ6アルキル、Ｃ2−Ｃ6アルケニル、Ｃ2−Ｃ6アルキニル、アリール、Ｃ3−Ｃ7シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロサイクリル、アリール−Ｃ1−Ｃ4アルキル−、Ｃ3−Ｃ7シクロアルキル−Ｃ1−Ｃ4アルキル−、ヘテロアリール−Ｃ1−Ｃ4アルキル−、ヘテロサイクリル−Ｃ1−Ｃ4アルキル−、アリール−Ｃ2−Ｃ4アルケニル−、Ｃ3−Ｃ7シクロアルキル−Ｃ2−Ｃ4アルケニル−、ヘテロアリール−Ｃ2−Ｃ4アルケニル−、ヘテロサイクリル−Ｃ2−Ｃ4アルケニル−、アリール−Ｃ2−Ｃ4アルキニル−、Ｃ3−Ｃ7シクロアルキル−Ｃ2−Ｃ4アルキニル−、ヘテロアリール−Ｃ2−Ｃ4アルキニル−、またはヘテロサイクリル−Ｃ2−Ｃ4アルキニル−基であり、
該置換されていてもよいＲ1a基およびＲ1c基は各々独立してＣ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4ハロアルキル、−ＯＣ1−Ｃ4アルキル、−ＯＣ1−Ｃ4ハロアルキル、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＨ2、−Ｎ(Ｃ1−Ｃ4アルキル)(Ｃ1−Ｃ4アルキル)、−ＮＨ(Ｃ1−Ｃ4アルキル)、シアノ、ニトロ、オキソ、−ＣＯ2Ｈ、−Ｃ(Ｏ)ＯＣ1−Ｃ4アルキル、−ＣＯＮ(Ｃ1−Ｃ4アルキル)(Ｃ1−Ｃ4アルキル)、−ＣＯＮＨ(Ｃ1−Ｃ4アルキル)、−ＣＯＮＨ2、−ＮＨＣ(Ｏ)(Ｃ1−Ｃ4アルキル)、−Ｃ(Ｏ)Ｃ1−Ｃ4アルキル、−Ｃ(Ｏ)Ｃ1−Ｃ4ハロアルキル、−ＯＣ(Ｏ)Ｃ1−Ｃ4アルキル、−ＯＣ(Ｏ)Ｃ1−Ｃ4ハロアルキル、−ＳＯ2(Ｃ1−Ｃ4アルキル)、−ＳＯ2(Ｃ1−Ｃ4ハロアルキル)、−ＳＯ2ＮＨ2、−ＳＯ2ＮＨ(Ｃ1−Ｃ4アルキル)、−ＮＨＳ(Ｏ)2(Ｃ1−Ｃ4アルキル)、および−ＮＨＳ(Ｏ)2(Ｃ1−Ｃ4ハロアルキル)から独立して選択される１つまたはそれ以上の置換基で置換されていてもよいか（ここで、該Ｃ1−Ｃ4アルキルは置換Ｃ1−Ｃ4アルキルである）、または
Ｒ1aおよびＲ1bはそれらが結合している窒素原子と一緒になって、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ2、ＮおよびＮ→Ｏから選択される１つまたはそれ以上の付加的ヘテロ原子部分を含有していてもよい置換されていてもよいヘテロサイクリルまたはヘテロアリール環を形成し、該置換されていてもよいヘテロサイクリルまたはヘテロアリール環はＣ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4ハロアルキル、−ＯＣ1−Ｃ4アルキル、−ＯＣ1−Ｃ4ハロアルキル、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＨ2、−Ｎ(Ｃ1−Ｃ4アルキル)(Ｃ1−Ｃ4アルキル)、−ＮＨ(Ｃ1−Ｃ4アルキル)、シアノ、ニトロ、オキソ、−ＣＯ2Ｈ、−Ｃ(Ｏ)ＯＣ1−Ｃ4アルキル、−ＣＯＮ(Ｃ1−Ｃ4アルキル)(Ｃ1−Ｃ4アルキル)、−ＣＯＮＨ(Ｃ1−Ｃ4アルキル)、−ＣＯＮＨ2、−ＮＨＣ(Ｏ)(Ｃ1−Ｃ4アルキル)、−Ｃ(Ｏ)Ｃ1−Ｃ4アルキル、−Ｃ(Ｏ)Ｃ1−Ｃ4ハロアルキル、−ＯＣ(Ｏ)Ｃ1−Ｃ4アルキル、−ＯＣ(Ｏ)Ｃ1−Ｃ4ハロアルキル、−ＳＯ2(Ｃ1−Ｃ4アルキル)、−ＳＯ2(Ｃ1−Ｃ4ハロアルキル)、−ＳＯ2ＮＨ2、−ＳＯ2ＮＨ(Ｃ1−Ｃ4アルキル)、−ＮＨＳ(Ｏ)2(Ｃ1−Ｃ4アルキル)、および−ＮＨＳ(Ｏ)2(Ｃ1−Ｃ4ハロアルキル)から独立して選択される１つまたはそれ以上の置換基で置換されていてもよく（ここで、該Ｃ1−Ｃ4アルキルは非置換Ｃ1−Ｃ4アルキルである）、
ＸはＮＲ2、Ｏ、Ｓ、ＳＯまたはＳＯ2であり、
Ｒ2は水素、または置換されていてもよいＣ1−Ｃ6アルキル、Ｃ2−Ｃ6アルケニル、Ｃ2−Ｃ6アルキニル、アリール、Ｃ3−Ｃ7シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロサイクリル、アリール−Ｃ1−Ｃ4アルキル−またはヘテロアリール−Ｃ1−Ｃ4アルキル−基であり、
該置換されていてもよいＲ2基はハロゲン、−Ｒ2a、−ＯＲ2a、−ＳＲ2a、−ＳＯ2Ｒ2c、−ＮＲ2aＲ2b、シアノ、ニトロ、−ＣＯＲ2c、−ＣＯ2Ｒ2a、−ＮＲ2bＣＯＲ2a、−ＣＯＮＲ2aＲ2b、−ＮＲ2bＳＯ2Ｒ2c、および−ＳＯ2ＮＲ2aＲ2bから独立して選択される１つまたはそれ以上の置換基で置換されていてもよく、
Ｒ2aは水素、または置換されていてもよいＣ1−Ｃ6アルキル、Ｃ2−Ｃ6アルケニル、Ｃ2−Ｃ6アルキニル、アリール、Ｃ3−Ｃ7シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロサイクリル、アリール−Ｃ1−Ｃ4アルキル−、Ｃ3−Ｃ7シクロアルキル−Ｃ1−Ｃ4アルキル−、ヘテロアリール−Ｃ1−Ｃ4アルキル−、ヘテロサイクリル−Ｃ1−Ｃ4アルキル−、アリール−Ｃ2−Ｃ4アルケニル−、Ｃ3−Ｃ7シクロアルキル−Ｃ2−Ｃ4アルケニル−、ヘテロアリール−Ｃ2−Ｃ4アルケニル−、ヘテロサイクリル−Ｃ2−Ｃ4アルケニル−、アリール−Ｃ2−Ｃ4アルキニル−、Ｃ3−Ｃ7シクロアルキル−Ｃ2−Ｃ4アルキニル−、ヘテロアリール−Ｃ2−Ｃ4アルキニル−、またはヘテロサイクリル−Ｃ2−Ｃ4アルキニル−基であり、
Ｒ2bは水素または非置換Ｃ1−Ｃ4アルキルであり、
Ｒ2cは置換されていてもよいＣ1−Ｃ6アルキル、Ｃ2−Ｃ6アルケニル、Ｃ2−Ｃ6アルキニル、アリール、Ｃ3−Ｃ7シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロサイクリル、アリール−Ｃ1−Ｃ4アルキル−、Ｃ3−Ｃ7シクロアルキル−Ｃ1−Ｃ4アルキル−、ヘテロアリール−Ｃ1−Ｃ4アルキル−、ヘテロサイクリル−Ｃ1−Ｃ4アルキル−、アリール−Ｃ2−Ｃ4アルケニル−、Ｃ3−Ｃ7シクロアルキル−Ｃ2−Ｃ4アルケニル−、ヘテロアリール−Ｃ2−Ｃ4アルケニル−、ヘテロサイクリル−Ｃ2−Ｃ4アルケニル−、アリール−Ｃ2−Ｃ4アルキニル−、Ｃ3−Ｃ7シクロアルキル−Ｃ2−Ｃ4アルキニル−、ヘテロアリール−Ｃ2−Ｃ4アルキニル−、またはヘテロサイクリル−Ｃ2−Ｃ4アルキニル−基であり、
該置換されていてもよいＲ2a基およびＲ2c基は各々独立してＣ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4ハロアルキル、−ＯＣ1−Ｃ4アルキル、−ＯＣ1−Ｃ4ハロアルキル、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＨ2、−Ｎ(Ｃ1−Ｃ4アルキル)(Ｃ1−Ｃ4アルキル)、−ＮＨ(Ｃ1−Ｃ4アルキル)、シアノ、ニトロ、オキソ、−ＣＯ2Ｈ、−Ｃ(Ｏ)ＯＣ1−Ｃ4アルキル、−ＣＯＮ(Ｃ1−Ｃ4アルキル)(Ｃ1−Ｃ4アルキル)、−ＣＯＮＨ(Ｃ1−Ｃ4アルキル)、−ＣＯＮＨ2、−ＮＨＣ(Ｏ)(Ｃ1−Ｃ4アルキル)、−Ｃ(Ｏ)Ｃ1−Ｃ4アルキル、−Ｃ(Ｏ)Ｃ1−Ｃ4ハロアルキル、−ＯＣ(Ｏ)Ｃ1−Ｃ4アルキル、−ＯＣ(Ｏ)Ｃ1−Ｃ4ハロアルキル、−ＳＯ2(Ｃ1−Ｃ4アルキル)、−ＳＯ2(Ｃ1−Ｃ4ハロアルキル)、−ＳＯ2ＮＨ2、−ＳＯ2ＮＨ(Ｃ1−Ｃ4アルキル)、−ＮＨＳ(Ｏ)2(Ｃ1−Ｃ4アルキル)、および−ＮＨＳ(Ｏ)2(Ｃ1−Ｃ4ハロアルキル)から独立して選択される１つまたはそれ以上の置換基で置換されていてもよいか（ここで、該Ｃ1−Ｃ4アルキルは非置換Ｃ1−Ｃ4アルキルである）、または
Ｒ2aおよびＲ2bはそれらが結合している窒素原子と一緒になって、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ2、ＮおよびＮ→Ｏから選択される１つまたはそれ以上の付加的ヘテロ原子部分を含有していてもよい置換されていてもよいヘテロサイクリルまたはヘテロアリール環を形成しており、該置換されていてもよいヘテロサイクリルまたはヘテロアリール環はＣ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4ハロアルキル、−ＯＣ1−Ｃ4アルキル、−ＯＣ1−Ｃ4ハロアルキル、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＨ2、−Ｎ(Ｃ1−Ｃ4アルキル)(Ｃ1−Ｃ4アルキル)、−ＮＨ(Ｃ1−Ｃ4アルキル)、シアノ、ニトロ、オキソ、−ＣＯ2Ｈ、−Ｃ(Ｏ)ＯＣ1−Ｃ4アルキル、−ＣＯＮ(Ｃ1−Ｃ4アルキル)(Ｃ1−Ｃ4アルキル)、−ＣＯＮＨ(Ｃ1−Ｃ4アルキル)、−ＣＯＮＨ2、−ＮＨＣ(Ｏ)(Ｃ1−Ｃ4アルキル)、−Ｃ(Ｏ)Ｃ1−Ｃ4アルキル、−Ｃ(Ｏ)Ｃ1−Ｃ4ハロアルキル、−ＯＣ(Ｏ)Ｃ1−Ｃ4アルキル、−ＯＣ(Ｏ)Ｃ1−Ｃ4ハロアルキル、−ＳＯ2(Ｃ1−Ｃ4アルキル)、−ＳＯ2(Ｃ1−Ｃ4ハロアルキル)、−ＳＯ2ＮＨ2、−ＳＯ2ＮＨ(Ｃ1−Ｃ4アルキル)、−ＮＨＳ(Ｏ)2(Ｃ1−Ｃ4アルキル)、および−ＮＨＳ(Ｏ)2(Ｃ1−Ｃ4ハロアルキル)から独立して選択される１つまたはそれ以上の置換基で置換されていてもよく（ここで、該Ｃ1−Ｃ4アルキルは非置換Ｃ1−Ｃ4アルキルである）、
ＲBは−ＣＯＮＨＲ3、−ＳＯ2Ｒ3；−ＣＯ2Ｒ3、−ＣＯＣ(Ｒ4Ｒ5)Ｒ3であり、
Ｒ3は水素、または置換されていてもよいＣ1−Ｃ6アルキル、Ｃ2−Ｃ6アルケニル、Ｃ2−Ｃ6アルキニル、アリール、Ｃ3−Ｃ7シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロサイクリル、アリール−Ｃ1−Ｃ4アルキル−もしくはヘテロアリール−Ｃ1−Ｃ4アルキル−基であり、
該置換されていてもよいＲ3基はハロゲン、−Ｒ3a、−ＯＲ3a、−ＳＲ3a、−ＳＯ2Ｒ3c、−ＮＲ3aＲ3b、シアノ、ニトロ、−ＣＯＲ3c、−ＣＯ2Ｒ3a、−ＮＲ3bＣＯＲ3a、−ＣＯＮＲ3aＲ3b、−ＮＲ3bＳＯ2Ｒ3c、および−ＳＯ2ＮＲ3aＲ3bから独立して選択される１つまたはそれ以上の置換基で置換されていてもよく、
Ｒ3aは水素、または置換されていてもよいＣ1−Ｃ6アルキル、Ｃ2−Ｃ6アルケニル、Ｃ2−Ｃ6アルキニル、アリール、Ｃ3−Ｃ7シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロサイクリル、アリール−Ｃ1−Ｃ4アルキル−、Ｃ3−Ｃ7シクロアルキル−Ｃ1−Ｃ4アルキル−、ヘテロアリール−Ｃ1−Ｃ4アルキル−、ヘテロサイクリル−Ｃ1−Ｃ4アルキル−、アリール−Ｃ2−Ｃ4アルケニル−、Ｃ3−Ｃ7シクロアルキル−Ｃ2−Ｃ4アルケニル−、ヘテロアリール−Ｃ2−Ｃ4アルケニル−、ヘテロサイクリル−Ｃ2−Ｃ4アルケニル−、アリール−Ｃ2−Ｃ4アルキニル−、Ｃ3−Ｃ7シクロアルキル−Ｃ2−Ｃ4アルキニル−、ヘテロアリール−Ｃ2−Ｃ4アルキニル−、またはヘテロサイクリル−Ｃ2−Ｃ4アルキニル−基であり、
Ｒ3bは水素または非置換Ｃ1−Ｃ4アルキルであり、
Ｒ3cは置換されていてもよいＣ1−Ｃ6アルキル、Ｃ2−Ｃ6アルケニル、Ｃ2−Ｃ6アルキニル、アリール、Ｃ3−Ｃ7シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロサイクリル、アリール−Ｃ1−Ｃ4アルキル−、Ｃ3−Ｃ7シクロアルキル−Ｃ1−Ｃ4アルキル−、ヘテロアリール−Ｃ1−Ｃ4アルキル−、ヘテロサイクリル−Ｃ1−Ｃ4アルキル−、アリール−Ｃ2−Ｃ4アルケニル−、Ｃ3−Ｃ7シクロアルキル−Ｃ2−Ｃ4アルケニル−、ヘテロアリール−Ｃ2−Ｃ4アルケニル−、ヘテロサイクリル−Ｃ2−Ｃ4アルケニル−、アリール−Ｃ2−Ｃ4アルキニル−、Ｃ3−Ｃ7シクロアルキル−Ｃ2−Ｃ4アルキニル−、ヘテロアリール−Ｃ2−Ｃ4アルキニル−、またはヘテロサイクリル−Ｃ2−Ｃ4アルキニル−基であり、
該置換されていてもよいＲ3a基およびＲ3c基は各々独立してＣ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4ハロアルキル、−ＯＣ1−Ｃ4アルキル、−ＯＣ1−Ｃ4ハロアルキル、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＨ2、−Ｎ(Ｃ1−Ｃ4アルキル)(Ｃ1−Ｃ4アルキル)、−ＮＨ(Ｃ1−Ｃ4アルキル)、シアノ、ニトロ、オキソ、−ＣＯ2Ｈ、−Ｃ(Ｏ)ＯＣ1−Ｃ4アルキル、−ＣＯＮ(Ｃ1−Ｃ4アルキル)(Ｃ1−Ｃ4アルキル)、−ＣＯＮＨ(Ｃ1−Ｃ4アルキル)、−ＣＯＮＨ2、−ＮＨＣ(Ｏ)(Ｃ1−Ｃ4アルキル)、−Ｃ(Ｏ)Ｃ1−Ｃ4アルキル、−Ｃ(Ｏ)Ｃ1−Ｃ4ハロアルキル、−ＯＣ(Ｏ)Ｃ1−Ｃ4アルキル、−ＯＣ(Ｏ)Ｃ1−Ｃ4ハロアルキル、−ＳＯ2(Ｃ1−Ｃ4アルキル)、−ＳＯ2(Ｃ1−Ｃ4ハロアルキル)、−ＳＯ2ＮＨ2、−ＳＯ2ＮＨ(Ｃ1−Ｃ4アルキル)、−ＮＨＳ(Ｏ)2(Ｃ1−Ｃ4アルキル)、および−ＮＨＳ(Ｏ)2(Ｃ1−Ｃ4ハロアルキル)から独立して選択される１つまたはそれ以上の置換基で置換されていてもよいか（ここで、該Ｃ1−Ｃ4アルキルは非置換Ｃ1−Ｃ4アルキルである）、または
Ｒ3aおよびＲ3bはそれらが結合している窒素原子と一緒になって、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ2、ＮおよびＮ→Ｏから選択される１つまたはそれ以上の付加的ヘテロ原子部分を含有していてもよい置換されていてもよいヘテロサイクリルまたはヘテロアリール環を形成し、該置換されていてもよいヘテロサイクリルまたはヘテロアリール環はＣ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4ハロアルキル、−ＯＣ1−Ｃ4アルキル、−ＯＣ1−Ｃ4ハロアルキル、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＨ2、−Ｎ(Ｃ1−Ｃ4アルキル)(Ｃ1−Ｃ4アルキル)、−ＮＨ(Ｃ1−Ｃ4アルキル)、シアノ、ニトロ、オキソ、−ＣＯ2Ｈ、−Ｃ(Ｏ)ＯＣ1−Ｃ4アルキル、−ＣＯＮ(Ｃ1−Ｃ4アルキル)(Ｃ1−Ｃ4アルキル)、−ＣＯＮＨ(Ｃ1−Ｃ4アルキル)、−ＣＯＮＨ2、−ＮＨＣ(Ｏ)(Ｃ1−Ｃ4アルキル)、−Ｃ(Ｏ)Ｃ1−Ｃ4アルキル、−Ｃ(Ｏ)Ｃ1−Ｃ4ハロアルキル、−ＯＣ(Ｏ)Ｃ1−Ｃ4アルキル、−ＯＣ(Ｏ)Ｃ1−Ｃ4ハロアルキル、−ＳＯ2(Ｃ1−Ｃ4アルキル)、−ＳＯ2(Ｃ1−Ｃ4ハロアルキル)、−ＳＯ2ＮＨ2、−ＳＯ2ＮＨ(Ｃ1−Ｃ4アルキル)、−ＮＨＳ(Ｏ)2(Ｃ1−Ｃ4アルキル)、および−ＮＨＳ(Ｏ)2(Ｃ1−Ｃ4ハロアルキル)から独立して選択される１つまたはそれ以上の置換基で置換されていてもよく（ここで、該Ｃ1−Ｃ4アルキルは非置換Ｃ1−Ｃ4アルキルである）、
Ｒ4およびＲ5は水素および非置換Ｃ1−Ｃ4アルキルから独立して選択されるか、または
Ｒ4およびＲ5はそれらが結合している炭素原子と一緒になって、置換されていてもよい３〜６員飽和炭素環を表し、該置換されていてもよい３〜６員環はＣ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4ハロアルキル、−ＯＣ1−Ｃ4アルキル、−ＯＣ1−Ｃ4ハロアルキル、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＨ2、−Ｎ(Ｃ1−Ｃ4アルキル)(Ｃ1−Ｃ4アルキル)、−ＮＨ(Ｃ1−Ｃ4アルキル)、シアノ、ニトロ、オキソ、−ＣＯ2Ｈ、−Ｃ(Ｏ)ＯＣ1−Ｃ4アルキル、−ＣＯＮ(Ｃ1−Ｃ4アルキル)(Ｃ1−Ｃ4アルキル)、−ＣＯＮＨ(Ｃ1−Ｃ4アルキル)、−ＣＯＮＨ2、−ＮＨＣ(Ｏ)(Ｃ1−Ｃ4アルキル)、−Ｃ(Ｏ)Ｃ1−Ｃ4アルキル、−Ｃ(Ｏ)Ｃ1−Ｃ4ハロアルキル、−ＯＣ(Ｏ)Ｃ1−Ｃ4アルキル、−ＯＣ(Ｏ)Ｃ1−Ｃ4ハロアルキル、−ＳＯ2(Ｃ1−Ｃ4アルキル)、−ＳＯ2(Ｃ1−Ｃ4ハロアルキル)、−ＳＯ2ＮＨ2、−ＳＯ2ＮＨ(Ｃ1−Ｃ4アルキル)、−ＮＨＳ(Ｏ)2(Ｃ1−Ｃ4アルキル)、および−ＮＨＳ(Ｏ)2(Ｃ1−Ｃ4ハロアルキル)から独立して選択される１つまたはそれ以上の置換基で置換されている（ここで、該Ｃ1−Ｃ4アルキルは非置換Ｃ1−Ｃ4アルキルである）］
で示される化合物またはその塩、溶媒和物もしくは生理学的に機能する誘導体。
【請求項２】
ｎが１または２である請求項１記載の化合物。
【請求項３】
ＸがＯまたはＮＲ2である請求項１または請求項２記載の化合物。
【請求項４】
式：
【化２】
2006508965.tif 000002
で示される請求項１記載の化合物。
【請求項５】
式：
【化３】
2006508965.tif 000003
で示される請求項１記載の化合物。
【請求項６】
ＲAが−ＣＯＮＨＲ1、−ＮＨＣＯＲ1、または−ＮＨＳＯ2Ｒ1であり、Ｒ1がＣ1−Ｃ6アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロサイクリル、アリール−Ｃ1−Ｃ4アルキル−、ヘテロアリール−Ｃ1−Ｃ4アルキル−、またはヘテロサイクリル−Ｃ1−Ｃ4アルキル−であり、該Ｃ1−Ｃ6アルキルが−ＮＨ2、−Ｎ(Ｃ1−Ｃ4アルキル)(Ｃ1−Ｃ4アルキル)、および−ＮＨ(Ｃ1−Ｃ4アルキル)から独立して選択される１つまたはそれ以上の置換基で置換されていてもよいか、または該アリール、ヘテロアリールもしくはヘテロサイクリル、またはアリール−Ｃ1−Ｃ4アルキル−、ヘテロアリール−Ｃ1−Ｃ4アルキル−もしくはヘテロサイクリル−Ｃ1−Ｃ4アルキル−のアリール、ヘテロアリールもしくはヘテロサイクリル部分が非置換であるかまたはＣ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4ハロアルキルおよびハロゲンから独立して選択される１つまたはそれ以上の置換基によって置換されている、請求項１記載の化合物。
【請求項７】
ＲBが−ＣＯＮＨＲ3または−ＳＯ2Ｒ3であり；Ｒ3がアリールまたはヘテロアリールであり、該アリールまたはヘテロアリールが非置換であるかまたはＣ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4ハロアルキル、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロサイクリルから独立して選択される１つまたはそれ以上の置換基によって置換されている、請求項１記載の化合物。
【請求項８】
ＲAが−ＣＯＮＨＲ1であり、Ｒ1がＣ1−Ｃ6アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロサイクリル、アリール−Ｃ1−Ｃ4アルキル−、ヘテロアリール−Ｃ1−Ｃ4アルキル−、またはヘテロサイクリル−Ｃ1−Ｃ4アルキル−であり、該Ｃ1−Ｃ6アルキルが−ＮＨ2、−Ｎ(Ｃ1−Ｃ4アルキル)(Ｃ1−Ｃ4アルキル)、および−ＮＨ(Ｃ1−Ｃ4アルキル)から独立して選択される１つまたはそれ以上の置換基で置換されていてもよいか、またはアリール、ヘテロアリールもしくはヘテロサイクリル、または該アリール−Ｃ1−Ｃ4アルキル−、ヘテロアリール−Ｃ1−Ｃ4アルキル−、もしくはヘテロサイクリル−Ｃ1−Ｃ4アルキル−のアリール、ヘテロアリールもしくはヘテロサイクリル部分が非置換であるかまたはＣ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4ハロアルキルおよびハロゲンから独立して選択される１つまたはそれ以上の置換基によって置換されている、請求項１記載の化合物。
【請求項９】
ＲBが−ＣＯＮＨＲ3であり、Ｒ3がアリールまたはヘテロアリールであり、該アリールまたはヘテロアリールが非置換であるかまたはＣ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4ハロアルキル、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロサイクリルから独立して選択される１つまたはそれ以上の置換基によって置換されている、請求項１記載の化合物。
【請求項１０】
ＲAが−ＣＯＮＨＲ1、−ＮＨＣＯＲ1、−ＮＨＳＯ2Ｒ1であり、Ｒ1がＣ1−Ｃ6アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロサイクリル、アリール−Ｃ1−Ｃ4アルキル−、ヘテロアリール−Ｃ1−Ｃ4アルキル−、またはヘテロサイクリル−Ｃ1−Ｃ4アルキル−であり、該Ｃ1−Ｃ6アルキルが−ＮＨ2、−Ｎ(Ｃ1−Ｃ4アルキル)(Ｃ1−Ｃ4アルキル)、−ＮＨ(Ｃ1−Ｃ4アルキル)から独立して選択される１つまたはそれ以上の置換基で置換されていてもよいか、または該アリール、ヘテロアリールもしくはヘテロサイクリルまたは該アリール−Ｃ1−Ｃ4アルキル−、ヘテロアリール−Ｃ1−Ｃ4アルキル−、もしくはヘテロサイクリル−Ｃ1−Ｃ4アルキル−のアリール、ヘテロアリールもしくはヘテロサイクリル部分が非置換であるかまたはＣ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4ハロアルキルおよびハロゲンから独立して選択される１つまたはそれ以上の置換基によって置換されており、ＲBが−ＣＯＮＨＲ3または−ＳＯ2ＮＨＲ3であり；Ｒ3がアリールまたはヘテロアリールであり、該アリールまたはヘテロアリールが非置換であるかまたはＣ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4ハロアルキル、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロサイクリルから独立して選択される１つまたはそれ以上の置換基によって置換されている、請求項１記載の化合物またはその塩、溶媒和物もしくは生理学的に機能する誘導体。
【請求項１１】
Ｒ1がメチル、エチル、フェニル、ベンジル、フェネチル、Ｎ,Ｎ−ジエチルアミノプロピル、Ｎ−メチル−ピペリジニル、ピペリジニル−エチル、ピロリジニル−ブチル、モルホリノ−エチル、またはモルホリノ−プロピルであり；
Ｒ3が置換フェニルまたは置換イソオキサゾリルであり、該フェニルまたはイソオキサゾリルがＦ、Ｃｌ、ＣＦ3、またはtert−ブチルから独立して選択される１つまたはそれ以上の置換基によって置換されている、
請求項１０記載の化合物またはその塩、溶媒和物もしくは生理学的に機能する誘導体。
【請求項１２】
ｎが１または２であり；
ＲAが−ＣＯＮＨＲ1であり、Ｒ1がメチル、エチル、フェニル、ベンジル、フェネチル、Ｎ,Ｎ−ジエチルアミノプロピル、Ｎ−メチル−ピペリジニル、ピペリジニル−エチル、ピロリジニル−ブチル、モルホリノ−エチル、またはモルホリノ−プロピルであり；
ＸがＯであり；
ＲBが−ＣＯＮＨＲ3であり、Ｒ3が置換フェニルまたは置換イソオキサゾリルであり、該フェニルまたはイソオキサゾリルがＦ、Ｃｌ、ＣＦ3、またはtert−ブチルから独立して選択される１つまたはそれ以上の置換基によって置換されている、
請求項１記載の化合物またはその塩、溶媒和物もしくは生理学的に機能する誘導体。
【請求項１３】
ｎが１であり；
ＲAが−ＣＯＮＨＲ1であり、Ｒ1がメチル、エチル、フェニル、ベンジル、フェネチル、Ｎ,Ｎ−ジエチルアミノプロピル、Ｎ−メチル−ピペリジニル、ピペリジニル−エチル、ピロリジニル−ブチル、モルホリノ−エチル、またはモルホリノ−プロピルであり；
ＸがＯであり；
ＲBが−ＣＯＮＨＲ3であり、Ｒ3が置換フェニルまたは置換イソオキサゾリルであり、該フェニルまたはイソオキサゾリルがＦ、Ｃｌ、ＣＦ3、またはtert−ブチルから独立して選択される１つまたはそれ以上の置換基によって置換されている、
請求項１記載の化合物またはその塩、溶媒和物もしくは生理学的に機能する誘導体。
【請求項１４】
ａ）請求項１記載の化合物、またはその塩、溶媒和物もしくは生理学的に機能する誘導体の治療上有効量、および
ｂ）医薬上許容される担体、希釈剤および賦形剤のうち１種類またはそれ以上を含み、
ｃ）さらに、抗腫瘍薬、血管形成を阻害する作用薬、またはそのコンビネーションから選択される付加的作用薬を含んでいてもよい、
医薬組成物。
【請求項１５】
請求項１記載の化合物またはその塩、溶媒和物もしくは生理学的に機能する誘導体を含む医薬組成物であって、
不適当なＴＩＥ−２キナーゼ、ＶＥＧＦＲ−２キナーゼ、ＶＥＧＦＲ−３キナーゼまたはＲａｆキナーゼ活性のうち少なくとも１つによって媒介される障害を有する哺乳動物に請求項１記載の化合物またはその塩、溶媒和物もしくは生理学的に機能する誘導体の治療上有効量を投与することを含む不適当なＴＩＥ−２キナーゼ、ＶＥＧＦＲ−２キナーゼ、ＶＥＧＦＲ−３キナーゼまたはＲａｆキナーゼ活性のうち少なくとも１つによって媒介される障害を有する哺乳動物の治療方法において使用するための医薬組成物。
【請求項１６】
請求項１記載の化合物またはその塩、溶媒和物もしくは生理学的に機能する誘導体を含む医薬組成物であって、
癌を有する哺乳動物に請求項１記載の化合物またはその塩、溶媒和物もしくは生理学的に機能する誘導体の治療上有効量を投与することを含み、さらに、少なくとも１つの付加的抗癌療法の治療上有効量を投与することを含んでもよい（ここで、付加的抗癌療法は請求項１記載の化合物またはその塩、溶媒和物もしくは生理学的に機能する誘導体の投与前、投与と同時、または投与後に投与される）癌を有する哺乳動物の治療方法において使用するための医薬組成物。
【請求項１７】
請求項１記載の化合物またはその塩、溶媒和物もしくは生理学的に機能する誘導体を含む医薬組成物であって、
哺乳動物における新血管新生および／または血管透過性に付随した障害の領域における細胞増殖によって特徴付けられる疾患を有する哺乳動物に請求項１記載の化合物またはその塩、溶媒和物もしくは生理学的に機能する誘導体の治療上有効量を投与することを含む哺乳動物における新血管新生および／または血管透過性に付随した障害の領域における細胞増殖によって特徴付けられる疾患を有する哺乳動物の治療方法において使用するための医薬組成物。
【請求項１８】
請求項１記載の化合物またはその塩、溶媒和物もしくは生理学的に機能する誘導体を含む医薬組成物であって、
不適当なＴＩＥ−２キナーゼ、ＶＥＧＦＲ−２キナーゼ、またはＶＥＧＦＲ−３キナーゼ活性のうち少なくとも１つによって媒介される障害を有する哺乳動物に
ａ）請求項１記載の化合物またはその塩、溶媒和物もしくは生理学的に機能する誘導体、および
ｂ）成長因子受容体機能を阻害する作用薬
の治療上有効量を投与することを含む不適当なＴＩＥ−２キナーゼ、ＶＥＧＦＲ−２キナーゼ、またはＶＥＧＦＲ−３キナーゼ活性のうち少なくとも１つによって媒介される障害を有する哺乳動物の治療方法（ここで、該成長因子受容体機能を阻害する作用薬は血小板由来成長因子受容体の機能、上皮成長因子受容体の機能、ｅｒｂＢ２受容体の機能、ｅｒｂＢ４受容体の機能、ＶＥＧＦ受容体の機能、および／またはＴＩＥ−２受容体の機能を阻害する作用薬から選択され、ここで、ｉ）成長因子受容体機能を阻害する作用薬は上皮成長因子受容体およびｅｒｂＢ２受容体の機能を阻害するか；ii）成長因子受容体機能を阻害する作用薬は上皮成長因子受容体、ｅｒｂＢ２受容体、およびｅｒｂＢ４受容体のうち少なくとも２つの受容体の機能を阻害するか；またはiii）成長因子受容体機能を阻害する作用薬はＶＥＧＦ受容体およびＴＩＥ−２受容体のうち少なくとも１つの受容体の機能を阻害する）において使用するための医薬組成物。
【請求項１９】
請求項１記載の化合物またはその塩、溶媒和物もしくは生理学的に機能する誘導体を含む医薬組成物であって、
不適当な血管形成によって特徴付けられる障害を有する哺乳動物に請求項１記載の化合物またはその塩、溶媒和物または生理学的に機能する誘導体の治療上有効量を投与することを含み、さらにＶＥＧＦＲ２阻害剤の治療上有効量を投与することを含んでいてもよい不適当な血管形成によって特徴付けられる障害を有する哺乳動物の治療方法（ここで、不適当な血管形成は不適当なＶＥＧＦＲ−２キナーゼ、ＶＥＧＦＲ−３キナーゼ、またはＴＩＥ−２キナーゼ活性のうち少なくとも１つによって生じる）において使用するための医薬組成物。
【請求項２０】
障害が癌、および新血管新生および／または血管透過性に付随した障害の領域における細胞増殖によって特徴付けられる哺乳動物を冒している疾患から選択される、請求項１５記載の医薬組成物。