【手続補正書】
【提出日】平成17年7月14日(2005.7.14)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ
【化１】
2004537598.tif 000001
〔式中、Ａは、Ｈ、（Ｃ１〜６）アルキル、（Ｃ１〜６）ヒドロキシアルキル、−（ＣＨ２）ｑＣＨ（ＣＯ２Ｒ１）Ｒ４、
【化２】
2004537598.tif 000002
であり；
Ｂは、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＲ１）−、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＣ（Ｏ）Ｒ１）−、−ＯＣＨ（Ｒ４）−、−Ｎ（Ｒ１）Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）−または−ＣＨ２ＣＨ２−であり；
Ｃは、−Ｃ（Ｒ４）＝Ｃ（Ｒ４）−、−ＯＣＨ（Ｒ４）−、−Ｎ（Ｒ１）ＣＨ２−、−Ｎ（Ｒ１）Ｃ（Ｏ）−または−ＣＨ２ＣＨ２−であり；
Ｄは、−ＣＨ＝Ｃ（Ｒ４）ＣＨ２−であり；
Ｅは、−ＣＨ（Ｒ４）ＣＨ＝ＣＨＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ（Ｒ４）Ｒ５、−ＣＨ（Ｒ４）ＣＨ＝ＣＨＲ１、−ＣＨ（Ｒ４）ＣＨ＝ＣＨＣ（Ｏ）ＯＲ５、−ＣＨ（Ｒ４）ＣＨ＝ＣＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ１、−ＣＨ（Ｒ４）ＣＨ２ＯＲ５またはＡｒであり；
Ｆは、Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２（ＣＨ２）ｎＮ（ＣＨ３）２、または−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２（ＣＨ２）ｎ−４−モルホリノであり；
Ｒ１は、Ｈ、（Ｃ１〜６）アルキル、（Ｃ１〜６）アルキル−ＡｒまたはＡｒであり；
Ａｒは、
【化３】
2004537598.tif 000003
から選択される芳香環またはヘテロ芳香環であり；
Ｒ２およびＲ３は、独立して、Ｈ、（Ｃ１〜６）アルキル、ＯＨ、Ｏ（Ｃ１〜６）アルキル、ＯＣＨ２（ＣＨ２）ｎＯＨ、Ｏ（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｈ、ＯＣＨ２（ＣＨ２）ｎＮ（ＣＨ３）２、ＯＣＨ２（ＣＨ２）ｎ−４−モルホリノ、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＣＦ３であり；
Ｒ４は、Ｈまたは（Ｃ１〜６）アルキルであり；
Ｒ５は、（Ｃ１〜６）アルキル、（Ｃ１〜６）アルキル−ＡｒまたはＡｒであり；
ｍは、１であり；
ｎは、１または２であり；そして
ｑは、０〜６であり；
ただし、ＡがＡｒまたは
【化４】
2004537598.tif 000004
[式中、Ｒ４ａおよびＲ５ａは、それぞれ、（Ｃ１〜６）アルキルである。]
である場合には、
Ｂは、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）−または−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）−ではなく、
またはＣは、−ＣＨ＝ＣＨ−ではなく、
またはＤは、−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ３）ＣＨ２−ではなく、
またはＥは、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ＝ＣＨＣＨ＝ＣＨ２ではなく、
またはＦは、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２ではないものとし；
そして、ただし、Ａが
【化５】
2004537598.tif 000005
である場合、
Ｂは、−ＯＣＨ（Ｒ４）−または−Ｎ（Ｒ１）Ｃ（Ｏ）−ではなく、
そしてＢが−ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）−または−ＯＣＨ（Ｒ４）−である場合には、
Ｃは、−ＯＣＨ（Ｒ４）−、−Ｎ（Ｒ１）ＣＨ２−または−Ｎ（Ｒ１）Ｃ（Ｏ）−ではなく、
そしてさらに、式Ｉの化合物は、式
【化６】
2004537598.tif 000006
の化合物ではない。〕
の化合物または、可能な場合には、その酸または塩基付加塩。
【請求項２】
式Ｉ
【化７】
2004537598.tif 000007
〔式中、Ａは、−（ＣＨ２）ｑＣＨ（ＣＯ２Ｒ１）Ｒ４、
【化８】
2004537598.tif 000008
であり；
Ｂは、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＲ１）−、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＣ（Ｏ）Ｒ１）−、−ＯＣＨ（Ｒ４）−、−Ｎ（Ｒ１）Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）−または−ＣＨ２ＣＨ２−であり；
Ｃは、−Ｃ（Ｒ４）＝Ｃ（Ｒ４）−、−ＯＣＨ（Ｒ４）−、−Ｎ（Ｒ１）ＣＨ２−、−Ｎ（Ｒ１）Ｃ（Ｏ）−または−ＣＨ２ＣＨ２−であり；
Ｄは、−ＣＨ＝Ｃ（Ｒ４）ＣＨ２−であり；
Ｅは、−ＣＨ（Ｒ４）ＣＨ＝ＣＨＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ（Ｒ４）Ｒ５、−ＣＨ（Ｒ４）ＣＨ＝ＣＨＲ１、−ＣＨ（Ｒ４）ＣＨ＝ＣＨＣ（Ｏ）ＯＲ５、−ＣＨ（Ｒ４）ＣＨ＝ＣＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ１、−ＣＨ（Ｒ４）ＣＨ２ＯＲ５またはＡｒであり；
Ｆは、Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２（ＣＨ２）ｎＮ（ＣＨ３）２、または−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２（ＣＨ２）ｎ−４−モルホリノであり；
Ｒ１は、Ｈ、（Ｃ１〜６）アルキル、（Ｃ１〜６）アルキル−ＡｒまたはＡｒであり；
Ａｒは、
【化９】
2004537598.tif 000009
から選択される芳香環またはヘテロ芳香環であり；
Ｒ２およびＲ３は、独立して、Ｈ、（Ｃ１〜６）アルキル、ＯＨ、Ｏ（Ｃ１〜６）アルキル、ＯＣＨ２（ＣＨ２）ｎＯＨ、Ｏ（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｈ、ＯＣＨ２（ＣＨ２）ｎＮ（ＣＨ３）２、ＯＣＨ２（ＣＨ２）ｎ−４−モルホリノ、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＣＦ３であり；
Ｒ４は、Ｈまたは（Ｃ１〜６）アルキルであり；
Ｒ５は、（Ｃ１〜６）アルキル、（Ｃ１〜６）アルキル−ＡｒまたはＡｒであり；
ｍは、０または１であり；
ｎは、１または２であり；そして
ｑは、０〜６であり；
ただし、ＡがＡｒまたは
【化１０】
2004537598.tif 000010
[式中、Ｒ４ａおよびＲ５ａは、それぞれ、（Ｃ１〜６）アルキルである。]
である場合には、
Ｂは、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）−または−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）−ではなく、
またはＣは、−ＣＨ＝ＣＨ−ではなく、
またはＤは、−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ３）ＣＨ２−ではなく、
またはＥは、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ＝ＣＨＣＨ＝ＣＨ２ではなく、
またはＦは、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２ではないものとし；
そして、ただし、Ａが
【化１１】
2004537598.tif 000011
である場合、
Ｂは、−ＯＣＨ（Ｒ４）−または−Ｎ（Ｒ１）Ｃ（Ｏ）−ではなく、
そしてＢが−ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）−または−ＯＣＨ（Ｒ４）−である場合には、
Ｃは、−ＯＣＨ（Ｒ４）−、−Ｎ（Ｒ１）ＣＨ２−または−Ｎ（Ｒ１）Ｃ（Ｏ）−ではなく、
そしてさらに、式Ｉの化合物は、式
【化１２】
2004537598.tif 000012
の化合物ではない。〕
の化合物または、可能な場合には、その酸または塩基付加塩。
【請求項３】
式Ｉａ
【化１３】
2004537598.tif 000013
〔式中、
Ａ'は、Ｈ、（Ｃ１〜６）アルキル、
【化１４】
2004537598.tif 000014
であり；
Ｂ'は、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＲ１'）−、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＣ（Ｏ）Ｒ１'）−、−ＯＣＨ２−、−Ｎ（Ｒ１'）Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）−または−ＣＨ２ＣＨ２−であり；
Ｃ'は、−ＣＨ＝ＣＨ−、−ＯＣＨ２−、−Ｎ（Ｒ１'）ＣＨ２−、−Ｎ（Ｒ１'）Ｃ（Ｏ）−または−ＣＨ２ＣＨ２−であり；
Ｄ'は、−ＣＨ＝Ｃ（Ｒ４'）ＣＨ２−であり；
Ｅ'は、−ＣＨ（Ｒ４'）ＣＨ＝ＣＨＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ（Ｒ４'）Ｒ５'、−ＣＨ（Ｒ４'）ＣＨ＝ＣＨＲ１'、−ＣＨ（Ｒ４'）ＣＨ＝ＣＨＣ（Ｏ）ＯＲ５'、−ＣＨ（Ｒ４'）ＣＨ＝ＣＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４'）Ｒ１'、−ＣＨ（Ｒ４'）ＣＨ２ＯＲ５'またはＡｒ'であり；
Ｆ'は、Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１'）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２（ＣＨ２）ｎＮ（ＣＨ３）２または−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２（ＣＨ２）ｎ−４−モルホリノであり；
Ｒ１'は、Ｈ、（Ｃ１〜３）アルキル、（Ｃ１〜３）アルキル−Ａｒ'またはＡｒ'であり；
Ａｒ'は、
【化１５】
2004537598.tif 000015
から選択され；
Ｒ２'およびＲ３'は、独立して、Ｈ、（Ｃ１〜６）アルキル、ＯＨ、Ｏ（Ｃ１〜３）アルキル、ＯＣＨ２（ＣＨ２）ｎＯＨ、Ｏ（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｈ、ＯＣＨ２（ＣＨ２）ｎＮ（ＣＨ３）２、ＯＣＨ２（ＣＨ２）ｎ−４−モルホリノ、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＣＦ３であり；
Ｒ４'は、Ｈまたは（Ｃ１〜３）アルキルであり；
Ｒ５'は、（Ｃ１〜６）アルキル、（Ｃ１〜３）アルキル−Ａｒ'またはＡｒ'であり；
ｍは、１であり；そして
ｎは、１または２であり；
ただし、Ａ'がＡｒ'または
【化１６】
2004537598.tif 000016
[式中、Ｒ４ａ'は（Ｃ１〜３）アルキルであり、そしてＲ５ａ'は（Ｃ１〜６）アルキルである。]
である場合には、
Ｂ'は、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）−または−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）−ではなく、
またはＣ'は、−ＣＨ＝ＣＨ−ではなく、
またはＤ'は、−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ３）ＣＨ２−ではなく、
またはＥ'は、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ＝ＣＨＣＨ＝ＣＨ２ではなく、
またはＦ'は、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２ではないものとし；
そして、ただし、Ａ'が
【化１７】
2004537598.tif 000017
である場合、
Ｂ'は、−ＯＣＨ２−または−Ｎ（Ｒ１'）Ｃ（Ｏ）−ではなく、
そしてＢ'が−ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）−または−ＯＣＨ２−である場合には、
Ｃ'は、−ＯＣＨ２−、−Ｎ（Ｒ１'）ＣＨ２−または−Ｎ（Ｒ１'）Ｃ（Ｏ）−ではなく、
そしてさらに、式Ｉａの化合物は、式
【化１８】
2004537598.tif 000018
の化合物ではない。〕
の請求項１に記載の化合物、または可能な場合には、その酸もしくは塩基付加塩。
【請求項４】
式Ｉａ
【化１９】
2004537598.tif 000019
〔式中、
Ａは、
【化２０】
2004537598.tif 000020
であり；
Ｂ'は、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＲ１'）−、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＣ（Ｏ）Ｒ１'）−、−ＯＣＨ２−、−Ｎ（Ｒ１'）Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）−または−ＣＨ２ＣＨ２−であり；
Ｃ'は、−ＣＨ＝ＣＨ−、−ＯＣＨ２−、−Ｎ（Ｒ１'）ＣＨ２−、−Ｎ（Ｒ１'）Ｃ（Ｏ）−または−ＣＨ２ＣＨ２−であり；
Ｄ'は、−ＣＨ＝Ｃ（Ｒ４'）ＣＨ２−であり；
Ｅ'は、−ＣＨ（Ｒ４'）ＣＨ＝ＣＨＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ（Ｒ４'）Ｒ５'、−ＣＨ（Ｒ４'）ＣＨ＝ＣＨＲ１'、−ＣＨ（Ｒ４'）ＣＨ＝ＣＨＣ（Ｏ）ＯＲ５'、−ＣＨ（Ｒ４'）ＣＨ＝ＣＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４'）Ｒ１'、−ＣＨ（Ｒ４'）ＣＨ２ＯＲ５'またはＡｒ'であり；
Ｆ'は、Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１'）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２（ＣＨ２）ｎＮ（ＣＨ３）２または−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２（ＣＨ２）ｎ−４−モルホリノであり；
Ｒ１'は、Ｈ、（Ｃ１〜３）アルキル、（Ｃ１〜３）アルキル−Ａｒ'またはＡｒ'であり；
Ａｒ'は、
【化２１】
2004537598.tif 000021
から選択され；
Ｒ２'およびＲ３'は、独立して、Ｈ、（Ｃ１〜６）アルキル、ＯＨ、Ｏ（Ｃ１〜３）アルキル、ＯＣＨ２（ＣＨ２）ｎＯＨ、Ｏ（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｈ、ＯＣＨ２（ＣＨ２）ｎＮ（ＣＨ３）２、ＯＣＨ２（ＣＨ２）ｎ−４−モルホリノ、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＣＦ３であり；
Ｒ４'は、Ｈまたは（Ｃ１〜３）アルキルであり；
Ｒ５'は、（Ｃ１〜６）アルキル、（Ｃ１〜３）アルキル−Ａｒ'またはＡｒ'であり；
ｍは、０または１であり；そして
ｎは、１または２であり；
ただし、Ａ'がＡｒ'または
【化２２】
2004537598.tif 000022
[式中、Ｒ４ａ'は（Ｃ１〜３）アルキルであり、そしてＲ５ａ'は（Ｃ１〜６）アルキルである。]
である場合には、
Ｂ'は、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）−または−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）−ではなく、
またはＣ'は、−ＣＨ＝ＣＨ−ではなく、
またはＤ'は、−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ３）ＣＨ２−ではなく、
またはＥ'は、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ＝ＣＨＣＨ＝ＣＨ２ではなく、
またはＦ'は、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２ではないものとし；
そして、ただし、Ａ'が
【化２３】
2004537598.tif 000023
である場合、
Ｂ'は、−ＯＣＨ２−または−Ｎ（Ｒ１'）Ｃ（Ｏ）−ではなく、
そしてＢ'が−ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）−または−ＯＣＨ２−である場合には、
Ｃ'は、−ＯＣＨ２−、−Ｎ（Ｒ１'）ＣＨ２−または−Ｎ（Ｒ１'）Ｃ（Ｏ）−ではなく、
そしてさらに、式Ｉａの化合物は、式
【化２４】
2004537598.tif 000024
の化合物ではない。〕
の請求項２に記載の化合物、または可能な場合には、その酸もしくは塩基付加塩。
【請求項５】
式Ｉｂ
【化２５】
2004537598.tif 000025
〔式中、Ａ''は、Ｈ、（Ｃ１〜６）アルキル、
【化２６】
2004537598.tif 000026
であり；
Ｂ''は、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＲ１''）−、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＣ（Ｏ）Ｒ１''）−、−ＯＣＨ２−、−Ｎ（Ｒ１''）Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）−または−ＣＨ２ＣＨ２−であり；
Ｃ''は、−ＣＨ＝ＣＨ−、−ＯＣＨ２−、−Ｎ（Ｒ１''）ＣＨ２−、−Ｎ（Ｒ１''）Ｃ（Ｏ）−または−ＣＨ２ＣＨ２−であり；
Ｄ''は、−ＣＨ＝Ｃ（Ｒ４''）ＣＨ２−であり；
Ｅ''は、−ＣＨ（Ｒ４''）ＣＨ＝ＣＨＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ（Ｒ４''）Ｒ５''、−ＣＨ（Ｒ４''）ＣＨ＝ＣＨＲ１''、−ＣＨ（Ｒ４''）ＣＨ＝ＣＨＣ（Ｏ）ＯＲ５''、−ＣＨ（Ｒ４''）ＣＨ＝ＣＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４''）Ｒ１''、−ＣＨ（Ｒ４''）ＣＨ２ＯＲ５''またはＡｒ''であり；
Ｒ１''は、Ｈ、（Ｃ１〜３）アルキル、ＣＨ２−Ａｒ''またはＡｒ''であり；
Ａｒ''は、
【化２７】
2004537598.tif 000027
から選択され；
Ｒ２''およびＲ３''は、
独立して、Ｈ、（Ｃ１〜６）アルキル、ＯＨ、ＯＣＨ３、ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、ＯＣＨ２ＣＯ２Ｈ、ＯＣＨ２（ＣＨ２）ｎＮ（ＣＨ３）２、ＯＣＨ２（ＣＨ２）ｎ−４−モルホリノ、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＣＦ３であり；
Ｒ４''は、ＨまたはＣＨ３であり；
Ｒ５''は、（Ｃ１〜６）アルキル、−ＣＨ２−Ａｒ''またはＡｒ''であり、
ｍは、１であり；そして
ｎは、１または２であり；
ただし、Ａ''がＡｒ''または
【化２８】
2004537598.tif 000028
[式中、Ｒ４ａ''はＣＨ３であり、そしてＲ５ａ''は（Ｃ１〜６）アルキルである。]
である場合には、
Ｂ''は、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）−または−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）−ではなく、
またはＣ''は、−ＣＨ＝ＣＨ−ではなく、
またはＤ''は、−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ３）ＣＨ２−ではなく、
またはＥ''は、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ＝ＣＨＣＨ＝ＣＨ２ではなく、
またはＦ''は、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２ではないものとし；
そして、ただし、Ａ''が
【化２９】
2004537598.tif 000029
である場合、
Ｂ''は、−ＯＣＨ２−または−Ｎ（Ｒ１''）Ｃ（Ｏ）−ではなく、
そしてＢ''が−ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）−または−ＯＣＨ２−である場合には、
Ｃ''は、−ＯＣＨ２−、−Ｎ（Ｒ１''）ＣＨ２−または−Ｎ（Ｒ１''）Ｃ（Ｏ）−ではなく、
そしてさらに、式Ｉｂの化合物は、式
【化３０】
2004537598.tif 000030
の化合物ではない。〕
の請求項３に記載の化合物、または可能な場合にはその酸もしくは塩基付加塩。
【請求項６】
式Ｉｂ
【化３１】
2004537598.tif 000031
〔式中、Ａは、
【化３２】
2004537598.tif 000032
であり；
Ｂ''は、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＲ１''）−、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＣ（Ｏ）Ｒ１''）−、−ＯＣＨ２−、−Ｎ（Ｒ１''）Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）−または−ＣＨ２ＣＨ２−であり；
Ｃ''は、−ＣＨ＝ＣＨ−、−ＯＣＨ２−、−Ｎ（Ｒ１''）ＣＨ２−、−Ｎ（Ｒ１''）Ｃ（Ｏ）−または−ＣＨ２ＣＨ２−であり；
Ｄ''は、−ＣＨ＝Ｃ（Ｒ４''）ＣＨ２−であり；
Ｅ''は、−ＣＨ（Ｒ４''）ＣＨ＝ＣＨＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ（Ｒ４''）Ｒ５''、−ＣＨ（Ｒ４''）ＣＨ＝ＣＨＲ１''、−ＣＨ（Ｒ４''）ＣＨ＝ＣＨＣ（Ｏ）ＯＲ５''、−ＣＨ（Ｒ４''）ＣＨ＝ＣＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４''）Ｒ１''、−ＣＨ（Ｒ４''）ＣＨ２ＯＲ５''またはＡｒ''であり；
Ｒ１''は、Ｈ、（Ｃ１〜３）アルキル、ＣＨ２−Ａｒ''またはＡｒ''であり；
Ａｒ''は、
【化３３】
2004537598.tif 000033
から選択され；
Ｒ２''およびＲ３''は、
独立して、Ｈ、（Ｃ１〜６）アルキル、ＯＨ、ＯＣＨ３、ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、ＯＣＨ２ＣＯ２Ｈ、ＯＣＨ２（ＣＨ２）ｎＮ（ＣＨ３）２、ＯＣＨ２（ＣＨ２）ｎ−４−モルホリノ、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＣＦ３であり；
Ｒ４''は、ＨまたはＣＨ３であり；
Ｒ５''は、（Ｃ１〜６）アルキル、−ＣＨ２−Ａｒ''またはＡｒ''であり、
ｍは、０または１であり；そして
ｎは、１または２であり；
ただし、Ａ''がＡｒ''または
【化３４】
2004537598.tif 000034
[式中、Ｒ４ａ''はＣＨ３であり、そしてＲ５ａ''は（Ｃ１〜６）アルキルである。]
である場合には、
Ｂ''は、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）−または−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）−ではなく、
またはＣ''は、−ＣＨ＝ＣＨ−ではなく、
またはＤ''は、−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ３）ＣＨ２−ではなく、
またはＥ''は、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ＝ＣＨＣＨ＝ＣＨ２ではなく、
またはＦ''は、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２ではないものとし；
そして、ただし、Ａ''が
【化３５】
2004537598.tif 000035
である場合、
Ｂ''は、−ＯＣＨ２−または−Ｎ（Ｒ１''）Ｃ（Ｏ）−ではなく、
そしてＢ''が−ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）−または−ＯＣＨ２−である場合には、
Ｃ''は、−ＯＣＨ２−、−Ｎ（Ｒ１''）ＣＨ２−または−Ｎ（Ｒ１''）Ｃ（Ｏ）−ではなく、
そしてさらに、式Ｉｂの化合物は、式
【化３６】
2004537598.tif 000036
の化合物ではない。〕
の請求項４に記載の化合物、または可能な場合にはその酸もしくは塩基付加塩。
【請求項７】
式Ｉｃ
【化３７】
2004537598.tif 000037
〔式中、Ａ'''は、
【化３８】
2004537598.tif 000038
であり；
Ｂ'''は、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＲ１'''）−、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＣ（Ｏ）Ｒ１'''）−、−ＯＣＨ２−、−Ｎ（Ｒ１'''）Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）−または−ＣＨ２ＣＨ２−であり；
Ｃ'''は、−ＣＨ＝ＣＨ−、−ＯＣＨ２−、−Ｎ（Ｒ１'''）ＣＨ２−、−Ｎ（Ｒ１'''）Ｃ（Ｏ）−または−ＣＨ２ＣＨ２−であり；
Ｅ'''は、−ＣＨ（Ｒ４'''）ＣＨ＝ＣＨＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ（Ｒ４'''）Ｒ５'''、−ＣＨ（Ｒ４'''）ＣＨ＝ＣＨＲ１'''、−ＣＨ（Ｒ４'''）ＣＨ＝ＣＨＣ（Ｏ）ＯＲ５'''、−ＣＨ（Ｒ４'''）ＣＨ＝ＣＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４'''）Ｒ１'''、−ＣＨ（Ｒ４'''）ＣＨ２ＯＲ５'''またはＡｒ'''であり；
Ｒ１'''は、Ｈ、−ＣＨ３、ＣＨ２−Ａｒ'''またはＡｒ'''であり；
Ａｒ'''は、
【化３９】
2004537598.tif 000039
から選択され；
Ｒ２'''およびＲ３'''は、独立して、Ｈ、（Ｃ１〜４）アルキル、ＯＨ、ＯＣＨ３、ＯＣＨ２ＣＯ２Ｈ、ＯＣＨ２（ＣＨ２）ｎＮ（ＣＨ３）２、ＯＣＨ２（ＣＨ２）ｎ−４−モルホリノ、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＣＦ３であり；
Ｒ４''は、上で定義したとおりであり；
Ｒ５'''は、（Ｃ１〜６）アルキル、−ＣＨ２−Ａｒ'''またはＡｒ'''であり；
ｍは、０または１であり；そして
ｎは、１または２であり；
ただし、Ａ'''がＡｒ'''または
【化４０】
2004537598.tif 000040
[式中、Ｒ４ａ''は請求項３において定義したとおりであり、そしてＲ５ａ'''は（Ｃ１〜６）アルキルである。]
である場合には、
Ｂ'''は、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）−または−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）−ではなく、
またはＣ'''は、−ＣＨ＝ＣＨ−ではなく、
またはＤ'''は、−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ３）ＣＨ２−ではなく、
またはＥ'''は、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ＝ＣＨＣＨ＝ＣＨ２ではなく、
またはＦ'''は、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２ではないものとし；
そして、ただし、Ａ'''が
【化４１】
2004537598.tif 000041
である場合、
Ｂ'''は、−ＯＣＨ２−または−Ｎ（Ｒ１'''）Ｃ（Ｏ）−ではなく、
そしてＢ'''が−ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）−または−ＯＣＨ２−である場合には、
Ｃ'''は、−ＯＣＨ２−、−Ｎ（Ｒ１'''）ＣＨ２−または−Ｎ（Ｒ１'''）Ｃ（Ｏ）−ではなく、
そしてさらに、式Ｉｃの化合物は、式
【化４２】
2004537598.tif 000042
の化合物ではない。〕
の請求項５に記載の化合物、または可能な場合には、その酸もしくは塩基付加塩。
【請求項８】
式Ｉｃ
【化４３】
2004537598.tif 000043
〔式中、Ａ'''は、Ｈ、（Ｃ１〜６）アルキル、
【化４４】
2004537598.tif 000044
であり；
Ｂ'''は、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＲ１'''）−、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＣ（Ｏ）Ｒ１'''）−、−ＯＣＨ２−、−Ｎ（Ｒ１'''）Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）−または−ＣＨ２ＣＨ２−であり；
Ｃ'''は、−ＣＨ＝ＣＨ−、−ＯＣＨ２−、−Ｎ（Ｒ１'''）ＣＨ２−、−Ｎ（Ｒ１'''）Ｃ（Ｏ）−または−ＣＨ２ＣＨ２−であり；
Ｅ'''は、−ＣＨ（Ｒ４'''）ＣＨ＝ＣＨＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ（Ｒ４'''）Ｒ５'''、−ＣＨ（Ｒ４'''）ＣＨ＝ＣＨＲ１'''、−ＣＨ（Ｒ４'''）ＣＨ＝ＣＨＣ（Ｏ）ＯＲ５'''、−ＣＨ（Ｒ４'''）ＣＨ＝ＣＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４'''）Ｒ１'''、−ＣＨ（Ｒ４'''）ＣＨ２ＯＲ５'''またはＡｒ'''であり；
Ｒ１'''は、Ｈ、−ＣＨ３、ＣＨ２−Ａｒ'''またはＡｒ'''であり；
Ａｒ'''は、
【化４５】
2004537598.tif 000045
から選択され；
Ｒ２'''およびＲ３'''は、独立して、Ｈ、（Ｃ１〜４）アルキル、ＯＨ、ＯＣＨ３、ＯＣＨ２ＣＯ２Ｈ、ＯＣＨ２（ＣＨ２）ｎＮ（ＣＨ３）２、ＯＣＨ２（ＣＨ２）ｎ−４−モルホリノ、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＣＦ３であり；
Ｒ４''は、上で定義したとおりであり；
Ｒ５'''は、（Ｃ１〜６）アルキル、−ＣＨ２−Ａｒ'''またはＡｒ'''であり；
ｍは０または１であり；そして
ｎは、１または２であり；
ただし、Ａ'''がＡｒ'''または
【化４６】
2004537598.tif 000046
[式中、Ｒ４ａ''は請求項３において定義したとおりであり、そしてＲ５ａ'''は（Ｃ１〜６）アルキルである。]
である場合には、
Ｂ'''は、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）−または−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）−ではなく、
またはＣ'''は、−ＣＨ＝ＣＨ−ではなく、
またはＤ'''は、−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ３）ＣＨ２−ではなく、
またはＥ'''は、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ＝ＣＨＣＨ＝ＣＨ２ではなく、
またはＦ'''は、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２ではないものとし；
そして、ただし、Ａ'''が
【化４７】
2004537598.tif 000047
である場合、
Ｂ'''は、−ＯＣＨ２−または−Ｎ（Ｒ１'''）Ｃ（Ｏ）−ではなく、
そしてＢ'''が−ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）−または−ＯＣＨ２−である場合には、
Ｃ'''は、−ＯＣＨ２−、−Ｎ（Ｒ１'''）ＣＨ２−または−Ｎ（Ｒ１'''）Ｃ（Ｏ）−ではなく、
そしてさらに、式Ｉｃの化合物は、式
【化４８】
2004537598.tif 000048
の化合物ではない。〕
の請求項６に記載の化合物、または可能な場合には、その酸もしくは塩基付加塩。
【請求項９】
６−[１４−[（アミノカルボニル）オキシ]−２,６,１２−トリヒドロキシ−５,７,９,１１,１３,１５−ヘキサメチル−３,８,１６,１８−ノナデカテトラエニル]テトラヒドロ−（６Ｒ）−２Ｈ−ピラン−２−オン、
１１−[（アミノカルボニル）オキシ]−３,９−ジヒドロキシ−２,４,６,８,１０,１２−ヘキサメチル−５,１３,１５−ヘキサデカトリエニルエステル シクロヘキシルカルバミン酸、
４,６,８,１０,１２,１４−ヘキサメチル−１−フェノキシ−２,７,１５,１７−オクタデカテトラエン−５,１１,１３−トリオール−１３−カルバメート、
１３−[（アミノカルボニル）オキシ]−５,１１−ジヒドロキシ−Ｎ,４,６,８,１０,１２,１４−ヘプタメチル−Ｎ−フェニル ２,７,１５,１７−オクタデカテトラエンアミド、
Ｎ−１１−（２−アミノ−２−オキソエチル）−３,９−ジヒドロキシ−２,４,６,８,１０,１２−ヘキサメチル−５,１３,１５−ヘキサデカトリエニル]−Ｎ−メチル−シクロヘキサンアセトアミド、
１−シクロペンチル−５,７,９,１１,１３,１５−ヘキサメチル−３,８,１６,１８−ノナデカテトラエン−２,６,１２,１４−テトラオール−１４−カルバメート、および
１−イソプロピル−５,７,９,１１,１３,１５−ヘキサメチル−３,８,１６,１８−ノナデカテトラエン−２,６,１２,１４−テトラオール−１４−カルバメート、
から選択される化合物、または薬学的に許容されるその酸もしくは塩基付加塩。
【請求項１０】
６−[（２Ｓ,３Ｚ,８Ｚ,１１Ｓ,１２Ｒ,１３Ｓ,１４Ｓ,１５Ｓ,１６Ｚ）−１４−[（アミノカルボニル）オキシ]−２,６,１２−トリヒドロキシ−５,７,９,１１,１３,１５−ヘキサメチル−３,８,１６,１８−ノナデカテトラエニル]テトラヒドロ−（６Ｒ）−２Ｈ−ピラン−２−オン、
（５Ｚ,８Ｓ,９Ｒ,１０Ｓ,１１Ｓ,１２Ｓ,１３Ｚ）−１１−[（アミノカルボニル）オキシ]−３,９−ジヒドロキシ−２,４,６,８,１０,１２−ヘキサメチル−５,１３,１５−ヘキサデカトリエニルエステル シクロヘキシルカルバミン酸、
（２Ｚ,７Ｚ,１０Ｓ,１１Ｒ,１２Ｓ,１３Ｓ,１４Ｓ,１５Ｚ）−４,６,８,１０,１２,１４−ヘキサメチル−１−フェノキシ−２,７,１５,１７−オクタデカテトラエン−５,１１,１３−トリオール−１３−カルバメート、
（２Ｚ,７Ｚ,１０Ｓ,１１Ｒ,１２Ｓ,１３Ｓ,１４Ｓ,１５Ｚ）−１３−[（アミノカルボニル）オキシ]−５,１１−ジヒドロキシ−Ｎ,４,６,８,１０,１２,１４−ヘプタメチル−Ｎ−フェニル ２,７,１５,１７−オクタデカテトラエンアミド、
Ｎ−[（５Ｚ,８Ｓ,９Ｒ,１０Ｓ,１１Ｓ,１２Ｓ,１３Ｚ）−１１−（２−アミノ−２−オキソエチル）−３,９−ジヒドロキシ−２,４,６,８,１０,１２−ヘキサメチル−５,１３,１５−ヘキサデカトリエニル]−Ｎ−メチル−シクロヘキサンアセトアミド、
（２Ｓ,３Ｚ,５Ｓ,６Ｓ,７Ｓ,８Ｚ,１１Ｓ,１２Ｒ,１３Ｒ,１４Ｓ,１５Ｓ,１６Ｚ）−１−シクロペンチル−５,７,９,１１,１３,１５−ヘキサメチル−３,８,１６,１８−ノナデカテトラエン−２,６,１２,１４−テトラオール−１４−カルバメート、および
（２Ｓ,３Ｚ,５Ｓ,６Ｓ,７Ｓ,８Ｚ,１１Ｓ,１２Ｒ,１３Ｒ,１４Ｓ,１５Ｓ,１６Ｚ）−１−イソプロピル−５,７,９,１１,１３,１５−ヘキサメチル−３,８,１６,１８−ノナデカテトラエン−２,６,１２,１４−テトラオール−１４−カルバメート、
から選択される化合物、または薬学的に許容されるその酸もしくは塩基付加塩。
【請求項１１】
薬学的に許容される担体または希釈剤および治療上有効量の請求項１〜１０のいずれかに記載の化合物、または可能な場合には、薬学的に許容されるその酸もしくは塩基付加塩を含んでなる医薬組成物。
【請求項１２】
ヒトまたは動物の処置方法において使用するための、請求項１〜１０のいずれかに記載の化合物、あるいは可能な場合には、薬学的に許容されるその塩または薬学的に許容される酸もしくは塩基付加塩。
【請求項１３】
腫瘍疾患の処置用医薬製剤の製造のための、請求項１〜１０のいずれかに記載の化合物、あるいは可能な場合には、薬学的に許容されるその塩または薬学的に許容される酸もしくは塩基付加塩の使用。
【請求項１４】
腫瘍の処置方法であって、かかる処置を必要とする哺乳動物に、治療上有効量の請求項１〜１０のいずれかに記載の化合物、または可能な場合には、薬学的に許容されるその酸もしくは塩基付加塩を投与することを含んでなる方法。
【請求項１５】
式Ｉｄ
【化４９】
2004537598.tif 000049
〔式中、Ａは式Ｉの化合物について請求項１または請求項２において定義した意義を有する。〕
の化合物、または可能な場合には、その酸もしくは塩基付加塩の製造方法であって、式ＩＩ
【化５０】
2004537598.tif 000050
〔式中、ＰＭＢはｐ−メトキシベンジルを表し、ＴＥＳはトリエチルシリルを意味する。〕
のヨウ化物を、第一段階において、式（ＩＩＩ）
【化５１】
2004537598.tif 000051
〔式中、ＰＭＢはｐ−メトキシベンジルを表し、そしてＡは式Ｉの化合物について請求項１または請求項２において定義した意味を有する。〕
のビニルヨウ化物でのＰｄ−介在性カップリング反応において反応させ、
第二段階において、ＴＥＳ保護基は、得られたカップリング生成物から、プロトン酸の存在下で加水分解されて、１つの遊離のヒドロキシ基を含んでなる中間体が提供され、
第三段階において、遊離のヒドロキシ基が、イソシアネートでの反応によりカルバモイル基へと変換され、そして
最終段階において、ＰＭＢ保護基が酸化的加水分解により除去されて、式Ｉｄの化合物が提供されることを特徴とする、方法。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１５
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１５】
同様に、式Ｉの化合物の塩基付加塩は、薬学的に許容される有機または無機塩基の塩である。好適な塩基付加塩は、薬学的に許容される無機塩、さらに好ましくは水酸化アンモニウムまたは水酸化アルカリもしくはアルカリ土類金属、例えば水酸化リチウム、水酸化ナトリウム、水酸化カリウム、水酸化カルシウム、水酸化マグネシウムおよび水酸化マンガンに由来するものである。
【手続補正３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００４８
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００４８】
スキーム８における個々の工程に関して、該工程は式１の置換ポリケチドを水素化して、式２の置換ポリケチドを得ることを含む。該水素化は：１）水素；２）酸化パラジウムまたはプラチナのような遷移金属触媒；および３）有機溶媒、好ましくはメタノールのようなアルコールまたは酢酸エチルのようなエステルの存在下で、０℃〜３５℃、好ましくは２５℃の温度にて、１時間〜７２時間、好ましくは２４時間行われる。
【手続補正４】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００９２
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００９２】
【化３５】
2004537598.tif 000052
【手続補正５】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０２４５
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０２４５】
トルエン（２.０ｍｌ）中の（３Ｚ,５Ｓ,６Ｓ,７Ｓ,８Ｚ,１１Ｓ,１２Ｒ,１３Ｒ,１４Ｓ,１５Ｓ,１６Ｚ）−１４−[（アミノカルボニル）オキシ]−１−シクロペンチル−６,１２−ビス[[（１,１−ジメチルエチル）ジメチルシリル]オキシ]−５,７,９,１１,１３,１５−ヘキサメチル−３,８,１６,１８−ノナデカテトラエン−２−オン（１９０ｍｇ、０.２５５ｍｍｏｌ、１当量）の溶液を、（Ｒ）−１−ブチルテトラヒドロ−３,３−ジフェニル−１Ｈ,３Ｈ−ピロロ[１,２−ｃ][１,３,２]オキシアザボロール（１.２７ｍＬ、０.２５５ｍｍｏｌ、１.０当量）およびカテコールボラン（２１５ｍｇ、１.７９ｍｍｏｌ、７当量）で、−７８℃（２０分）にて処理する。該溶液を−２０℃まで３時間加温した後、ＣＨ２Ｃｌ２（５ｍｌ）および１Ｎ ＨＣｌ（５ｍｌ）を０℃にて加え、次いで、室温でさらに３０分間撹拌する。有機溶液をＮａ２ＣＯ３（１×５ｍｌ）および食塩水（１×１０ｍＬ）で洗浄し、（Ｎａ２ＳＯ４）乾燥し、そして濃縮する。クロマトグラフィー（ＳｉＯ２、３０−５０％ ＥｔＯＡｃ−ヘキサン グラジエント溶出）により、（２Ｓ,３Ｚ,５Ｓ,６Ｓ,７Ｓ,８Ｚ、１１Ｓ,１２Ｒ,１３Ｒ,１４Ｓ,１５Ｓ,１６Ｚ）−１−シクロペンチル−６,１２−ビス[[（１,１−ジメチルエチル）ジメチルシリル]オキシ]−５,７,９,１１,１３,１５−ヘキサメチル−３,８,１６,１８−ノナデカテトラエン−２,１４−ジオール−１４−カルバメートを得る。