【手続補正書】
【提出日】平成18年8月14日(2006.8.14)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】  環状ペプチド環核を改変するためのプロセスであって、以下の工程（ｉ）〜（ｖ）：
（ｉ）γ−ヒドロキシル基を有するペプチド単位を含有する環状ペプチド化合物を提供する工程；
（ii）該環状ペプチド化合物の環を開き、第１の直鎖状ペプチドを提供する工程であって、ここで該γ−ヒドロキシル基を有するペプチド単位が、該第１の直鎖状ペプチドのＮ−末端ペプチド単位である、工程；
（iii）該γ−ヒドロキシル基を有するペプチド単位を切断し、第２の直鎖状ペプチドを提供する工程；
（iv）少なくとも１つのアミノ酸、ジペプチド単位または合成単位を、該第２の直鎖状ペプチドに結合し、第３の直鎖状ペプチドを提供する工程；
（ｖ）該第３の直鎖状ペプチドを環化し、改変された環核を有する改変された環状ペプチド化合物を提供する工程
を包含するプロセス。
【請求項２】  工程（iv）の前記アミノ酸、前記ジペプチド単位または前記合成単位が、保護されたアミノ基を含む、請求項１に記載のプロセス。
【請求項３】  以下の工程（vi）および（vii）：
（vi）前記保護されたアミノ基を脱保護し、脱保護されたアミノ基を提供する工程；
（vii）該脱保護されたアミノ基をアシル化する工程、
をさらに包含する、請求項２に記載のプロセス。
【請求項４】  工程（iv）において前記少なくとも１つのアミノ酸、ジペプチド単位または合成単位を結合する前に、工程（iii）における前記第２の直鎖状ペプチドから別のペプチドを切断する工程をさらに包含する、請求項１または２に記載のプロセス。
【請求項５】  工程（iii）が、有機溶媒中、前記第１の直鎖状ペプチドにトリフルオロ酢酸または塩酸を添加することによって行われる、請求項１に記載のプロセス。
【請求項６】  前記有機溶媒が、塩化メチレン、トルエンおよびジオキサンからなる群から選択される、請求項５に記載のプロセス。
【請求項７】  第２のアミノ酸、ジペプチドまたは合成単位が、工程（ｖ）における環化の前に、工程（iv）における前記第３の直鎖状ペプチドに結合される、請求項１または２に記載のプロセス。
【請求項８】  第２のアミノ酸、ジペプチドまたは合成単位が、工程（ｖ）における環化の前に、工程（iv）における前記第３の直鎖状ペプチドに結合される、請求項４に記載のプロセス。
【請求項９】  前記環状ペプチド化合物が環式ヘキサペプチドである、請求項１に記載のプロセス。
【請求項１０】  請求項１に記載のプロセスであって、前記環状ペプチド化合物が、以下の構造：
【化１】
2002528388.tif 000001
によって表され、ここで、Ｒが、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、アリール基、またはヘテロアリール基であり；Ｒ1が、−Ｈまたは−ＯＨであり；Ｒ2が、−Ｈまたは−ＣＨ3であり；Ｒ3が、−Ｈ、−ＣＨ3、−ＣＨ2ＣＯＮＨ2または−ＣＨ2ＣＨ2ＮＨ2であり；Ｒ4が、−Ｈまたは−ＯＨであり；Ｒ5が、−ＯＨ、−ＯＰＯ3Ｈ2、または−ＯＳＯ3Ｈであり；そしてＲ6が、−Ｈまたは−ＯＳＯ3Ｈである、プロセス。
【請求項１１】  前記改変された環状ペプチド化合物が、１９−、２０−、２１−、または２２−員の環状化合物である、請求項１に記載のプロセス。
【請求項１２】  請求項１０に記載のプロセスによって調製される化合物、ならびにそれらの薬学的に受容可能な塩、エステルまたは水和物であって、以下の式ＩまたはII：
【化２】
2002528388.tif 000002
によって表され：
ここで、
Ｒが、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、アリール基、またはヘテロアリール基であり；
Ｒ2が、−Ｈまたは−ＣＨ3であり；
Ｒ3が、−Ｈ、−ＣＨ3、−ＣＨ2ＣＯＮＨ2または−ＣＨ2ＣＨ2ＮＨ2であり；
Ｒ4が、−Ｈまたは−ＯＨであり；
Ｒ5が、−ＯＨ、−ＯＰＯ3Ｈ2、または−ＯＳＯ3Ｈであり；
Ｒ6が、−Ｈまたは−ＯＳＯ3Ｈであり；
Ｒ7が、−ＣＨ3または−Ｈであり；
（Ｙ）が、以下の式：
【化３】
2002528388.tif 000003
によって表され
ここで、
Ａが、−(ＣＨ2)a−（ここでａ＝１〜４）、−ＣＨＲ’−ＣＨＲ”−(ＣＨ2)b−（ここでＲ’およびＲ”は独立して−Ｈ、−ＯＨ、Ｃ6Ｈ5Ｏ−、−ＳＨ、−ＮＨ2、ＣnＨn+2ＮＨ−、ＣnＨn+2Ｏ−、ＣnＨn+2Ｓ−または−ＣnＨn+2であり、ここでｎ＝１〜４であり、そしてｂ＝０〜１である）、−(ＣＨ2)c−Ｃ(Ｏ)ＮＨ(ＣＨ2)d−（ここでｃ＝１〜２およびｄ＝１〜２）、−Ｎ＝ＣＨ−(ＣＨ2)e−（ここでｅ＝０〜２）、−ＮＲ'''(ＣＨ2)f−（ここでＲ'''は−Ｈ、−Ｃ(Ｏ)ＣＨ2ＮＨ2、−Ｃ(Ｏ)ＣＨ(ＮＨ2)ＣＨ2ＮＨ2または−ＣnＨn+2であり、ここでｎ＝１〜４およびｆ＝１〜３）、−(ＣＨ2)g−ＳＯ2−(ＣＨ2)h−（ここでｇ＝１〜２およびｈ＝１〜２）、
【化４】
2002528388.tif 000004
（ここでｉ＝１または２）、あるいは
【化５】
2002528388.tif 000005
（ここでｊは１または２であり、そしてＺはアミノ基、アルキルアミノ基、またはピペリジルアミノ基である）であり；そして
Ｂは、置換または非置換のＣ１〜Ｃ６アルキル基であり；
Ｗは、水素またはＣ(Ｏ)Ｒ（ここでＲは上記に定義される通りである）である、化合物。
【請求項１３】  以下の式ＩまたはII：
【化６】
2002528388.tif 000006
【化７】
2002528388.tif 000007
によって表される化合物、ならびにそれらの薬学的に受容可能な塩、エステルまたは水和物であって、
ここで、
Ｒが、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、アリール基、またはヘテロアリール基であり；
Ｒ2が、−Ｈまたは−ＣＨ3であり；
Ｒ3が、−Ｈ、−ＣＨ3、−ＣＨ2ＣＯＮＨ2または−ＣＨ2ＣＨ2ＮＨ2であり；
Ｒ4が、−Ｈまたは−ＯＨであり；
Ｒ5が、−ＯＨ、−ＯＰＯ3Ｈ2、または−ＯＳＯ3Ｈであり；
Ｒ6が、−Ｈまたは−ＯＳＯ3Ｈであり；
Ｒ7が、−ＣＨ3または−Ｈであり；
（Ｙ）が、以下の式：
【化８】
2002528388.tif 000008
によって表され
ここで、
Ａが、−(ＣＨ2)a−（ここでａ＝１、２または４）、−ＣＨＲ’−ＣＨＲ”−(ＣＨ2)b−（ここでＲ’およびＲ”は独立して−Ｈ、−ＯＨ、Ｃ6Ｈ5Ｏ−、−ＳＨ、−ＮＨ2、ＣnＨn+2ＮＨ−、ＣnＨn+2Ｏ−、ＣnＨn+2Ｓ−または−ＣnＨn+2であり、ここでｎ＝１〜４であり、そしてｂ＝０である）、−(ＣＨ2)c−Ｃ(Ｏ)ＮＨ(ＣＨ2)d−（ここでｃ＝１〜２およびｄ＝１〜２）、−Ｎ＝ＣＨ−(ＣＨ2)e−（ここでｅ＝０〜２）、−ＮＲ'''(ＣＨ2)f−（ここでＲ'''は−Ｈ、−Ｃ(Ｏ)ＣＨ2ＮＨ2、−Ｃ(Ｏ)ＣＨ(ＮＨ2)ＣＨ2ＮＨ2または−ＣnＨn+2であり、ここでｎ＝１〜４およびｆ＝１〜３）、−(ＣＨ2)g−ＳＯ2−(ＣＨ2)h−（ここでｇ＝１〜２およびｈ＝１〜２）、
【化９】
2002528388.tif 000009
（ここでｉ＝１または２）、あるいは
【化１０】
2002528388.tif 000010
（ここでｊは１または２であり、そしてＺはアミノ基、アルキルアミノ基、またはピペリジルアミノ基である）であり；そして
Ｂは、置換または非置換のＣ１〜Ｃ６アルキル基であり；
Ｗは、水素またはＣ(Ｏ)Ｒ（ここでＲは上記に定義される通りである）である、化合物。
【請求項１４】  Ｒが以下の構造：
【化１１】
2002528388.tif 000011
によって表されるテルフェニル基である、請求項１２または１３に記載の化合物。
【請求項１５】  請求項１３に記載の化合物および薬学的に不活性のキャリアを含有する、薬学的組成物。
【請求項１６】  湿潤剤、潤滑剤、乳化剤、懸濁剤、保存剤、甘味料、安定剤、香料剤、風味剤、またはそれらの組み合わせをさらに含有する、請求項１５に記載の薬学的組成物。
【請求項１７】  治療学的に有効量の請求項１３に記載の化合物を含む、ヒトにおける真菌感染を処置するための薬学的組成物。
【請求項１８】  前記組成物がヒトに局所的に、経口的に、注射によって、吸入によって、またはそれらの組み合わせで投与される、請求項１７に記載の薬学的組成物。
【請求項１９】  請求項１３に記載の化合物を含む、寄生虫感染を処置するための薬学的組成物。