【手続補正書】
【提出日】平成18年1月30日(2006.1.30)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】  N-[(脂肪族又は芳香族)カルボニル]-2-アミノアセトアミド化合物の製造方法であって、下記式の化合物を：
【化１】
2002501944.tif 000001
（式中、Raは
【化２】
2002501944.tif 000002
であり；Raaは、水素、任意に置換された脂肪族又は任意に置換された芳香族であり；
Rbは、水素、任意に置換された脂肪族又は任意に置換された芳香族であり；
Rca及びRcbは、それぞれ独立に、水素、任意に置換された脂肪族又は任意に置換された芳香族であり；
Rdは、
【化３】
2002501944.tif 000003
であり；及び
Rdaは、任意に置換された脂肪族又は任意に置換された芳香族であり；及び
Raaは、脱保護された場合に*ab又は*db炭素、もしくは、各々が少なくとも活性化されたカルボン酸で置換されたRb、Rca又はRcbの少なくともひとつと5〜7員の環状リングを形成するように反応することができるような1級又は2級の保護されたアミンで置換されるか；又は
Rbは、脱保護された場合に*ab又は*db炭素、もしくは、各々が少なくとも活性化されたカルボン酸で置換されたRaa、Rca又はRcbの少なくともひとつと5〜7員の環状リングを形成するように反応することができるような1級又は2級の保護されたアミンで置換されるか；又は
Rca及びRcbは、それぞれ独立して、脱保護された場合に*ab又は*db炭素、もしくは、各々が少なくとも活性化されたカルボン酸で置換されたRaa、Rb、Rca、Rcb又はRcdの少なくともひとつと5〜7員の環状リングを形成するように反応することができるように1級又は2級の保護されたアミンで置換されるか；又は
Rdaは、脱保護された場合に、各々が少なくとも活性化されたカルボン酸で置換され5〜7員の環状リングを形成するようなRca又はRcbの少なくともひとつと反応することができるように1級又は2級の保護されたアミンで置換される；
但しここでRaaは、脱保護された場合に少なくとも活性化されたカルボン酸で置換されたRbと反応することができるような1級又は2級の保護されたアミンで置換され、従ってRaaは置換された脂肪族以外である。）；
下記の4種の化合物と反応し：下記式のカルボニル化合物；
【化４】
2002501944.tif 000004
式NH2Rbのアミン化合物；
式NCRdaのイソニトリル化合物；及び式RaCOOHの酸化合物；
N-[(脂肪族又は芳香族)カルボニル]-2-アミノアセトアミド化合物を製造する方法。
【請求項２】  Raaが、脱保護された場合に、*db炭素、もしくは、各々が少なくとも活性化されたカルボン酸で置換されたRca又はRcbの少なくともひとつと5〜7員の環状リングを形成するように反応することができるような1級又は2級の保護されたアミンで置換されている、請求項１記載の方法。
【請求項３】  Raaが、脱保護された場合に、活性化されたカルボン酸で置換されたRbと5〜7員の環状リングを形成するように反応することができるような1級又は2級の保護されたアミンで置換されている、請求項１記載の方法。
【請求項４】  Rbが、脱保護された場合に*db炭素、もしくは、各々が少なくとも活性化されたカルボン酸で置換されたRca又はRcbの少なくともひとつと5〜7員の環状リングを形成するように反応することができるような1級又は2級の保護されたアミンで置換されている、請求項１記載の方法。
【請求項５】  少なくとも１つのRca及びRcbが、独立して、脱保護された場合に*ab又は*db炭素、もしくは、活性化されたカルボン酸で置換されたRbと5〜7員の環状リングを形成するように反応することができるように1級又は2級の保護されたアミンで置換されている、請求項１記載の方法。
【請求項６】  更に式(Ａ)のN-[(脂肪族又は芳香族)カルボニル]-2-アミノアセトアミド化合物を脱保護及び環化し、下記から成る群より選択された式を有する環化された化合物とする、請求項１記載の方法：
【化５】
2002501944.tif 000005
（式中、n=1又は2；
m=0又は1；
p=2；
R1及びR9はそれぞれ独立に、水素、アルケニル、アルキル、アラルケニル、アラルキル、アリール、融合アリールシクロアルケニル、融合アリールシクロアルキル、融合アリールヘテロシクレニル、融合アリールヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロアラルケニル、ヘテロアラルキル、ヘテロアリール、融合ヘテロアリールシクロアルケニル、融合ヘテロアリールシクロアルキル、融合ヘテロアリールヘテロシクレニル、融合ヘテロアリールヘテロシクリル、ヘテロシクレニル及びヘテロシクリルから選択され；
R2は、水素、アルケニル、アルキル、アラルキル、アリール、融合アリールシクロアルケニル、融合アリールシクロアルキル、融合アリールヘテロシクレニル、融合アリールヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロアラルキル、ヘテロアリール、融合ヘテロアリールシクロアルケニル、融合ヘテロアリールシクロアルキル、融合ヘテロアリールヘテロシクレニル、融合ヘテロアリールヘテロシクリル、ヘテロシクレニル及びヘテロシクリルから選択され；
R3は、水素、アルケニル、アルキル、アラルキル、アリール、融合アリールシクロアルケニル、融合アリールシクロアルキル、融合アリールヘテロシクレニル、融合アリールヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロアラルキル、ヘテロアリール、融合ヘテロアリールシクロアルケニル、融合ヘテロアリールシクロアルキル、融合ヘテロアリールヘテロシクレニル、融合ヘテロアリールヘテロシクリル、ヘテロシクレニル及びヘテロシクリルから選択され；
R4又はR5は、それぞれ独立に、水素、アルケニル、アルキル、アリール、アルキニル、アラルケニル、アラルキニル、融合アリールシクロアルケニル、融合アリールシクロアルキル、融合アリールヘテロシクレニル、融合アリールヘテロシクリル、ヘテロアラルケニル、ヘテロアラルキニル、融合ヘテロアリールシクロアルケニル、融合ヘテロアリールシクロアルキル、融合ヘテロアリールヘテロシクレニル、融合ヘテロアリールヘテロシクリル、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアラルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル及びヘテロシクレニルから選択され、もしくは、
R4及びR5は、R4及びR5が連結した炭素原子と一緒に、3〜7員のシクロアルキル又はシクロアルケニルを形成し；
R6、R7、R8及びR8'は、それぞれ独立に、水素、アルケニル、アルケニルオキシ、アルコキシ、アルキル、アリール、アルキルスルフィニルカルバモイル、アルキニル、アルキニルオキシ、アラルケニル、アラルキルスルホニル、アラルキニル、融合アリールシクロアルケニル、融合アリールシクロアルキル、融合アリールヘテロシクレニル、融合アリールヘテロシクリル、アリールオキシカルボニル、シクロアルキルオキシ、ヘテロアラルケニル、ヘテロアラルキルオキシ、ヘテロアラルキニル、ヘテロアロイル、融合ヘテロアリールシクロアルケニル、融合ヘテロアリールシクロアルキル、融合ヘテロアリールヘテロシクレニル、融合ヘテロアリールヘテロシクリル、ヘテロアリールスルホニルカルバモイル、ヘテロシクリルオキシ、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアラルキル、ヒドロキシ、アリールオキシ、アラルコキシ、アシル、アロイル、ハロゲン、ニトロ、シアノ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、アラルコキシカルボニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、アルキルスルフィニル、アリールスルフィニル、ヘテロアリールスルフィニル、アルキルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、アラルキルチオ、ヘテロアラルキルチオ、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニル、アリールジアゾ、ヘテロアリールジアゾ、アミジノ、Y1Y2N-、Y1Y2NCO-及びY1Y2NSO2-（式中、Y1及びY2は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アリール、アラルキル又はヘテロアラルキルであるか、もしくは、該置換基がY1Y2N-である場合は、Y1及びY2の一方はここで定義されたアシル又はアロイルであり、他方のY1及びY2は先に定義されたものであることができ、もしくは該置換基がY1Y2NCO-又はY1Y2NSO2-である場合は、Y1及びY2は、Y1及びY2が結合した窒素原子と一緒に、4〜7員のヘテロシクリル又はヘテロシクレニルを形成することもできる。）から選択され、又は
R3及びR8'は、R3及びR8'が連結した窒素原子及び炭素原子と共に、5〜7員のヘテロシクリル又はヘテロシクレニルを形成するか、
もしくは置換基R6、R7、R8'及びR8から選択された2個の隣接置換基は、これらの2個の隣接置換基が連結したアリール炭素原子と共に、5〜7員のシクロアルキル又はシクロアルケニル、ヘテロシクリル又はヘテロシクレニル、又は6員のアリールもしくは5又は6員のヘテロアリール環を形成し；
R14、R15、R10及びR11は、それぞれ独立に、水素、アルケニル、アルキル、アリール、アルキニル、アラルケニル、アラルキニル、融合アリールシクロアルケニル、融合アリールシクロアルキル、融合アリールヘテロシクレニル、融合アリールヘテロシクリル、ヘテロアラルケニル、ヘテロアラルキニル、融合ヘテロアリールシクロアルケニル、融合ヘテロアリールシクロアルキル、融合ヘテロアリールヘテロシクレニル、融合ヘテロアリールヘテロシクリル、ヘテロアリールスルホニルカルバモイル、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアラルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル及びヘテロシクレニルから選択され、又は
n=1かつR11及びR14が存在しない場合、R10及びR15は、それらが連結した隣接炭素原子と共に、6員のアリール、もしくは、5又は6員のヘテロアリールを形成し；
又は、n=1かつR11及びR14が存在する場合は、R10及びR15は、それらが連結した隣接炭素原子と共に、5〜7員のシクロアルキル又はシクロアルケニル、ヘテロシクリル又はヘテロシクレニルを形成し；又は、
n=2かつ隣接するR11及びR14が存在しない場合は、R10及び隣接するR15は、それらが連結した隣接炭素原子と共に、6員のアリール又は5又は6員のヘテロアリールを形成し；又は、
n=2かつR11及びR14が存在する場合は、R10及び隣接するR15は、それらが連結した隣接炭素原子と共に、5〜7員のシクロアルキル又はシクロアルケニル、ヘテロシクリル又はヘテロシクレニル環を形成し；
又は、nもしくはp=2かつ隣接するR14及びR14が存在しない場合は、隣接するR15及びR15は、それらが連結した隣接炭素原子と共に、6員のアリール又は5又は6員のヘテロアリールを形成し；
又は、nもしくはp=2かつ隣接するR14及びR14が存在する場合は、隣接するR15及びR15は、それらが連結した隣接炭素原子と共に、5〜7員のシクロアルキル又はシクロアルケニル、ヘテロシクリル又はヘテロシクレニルを形成し；
又はm=1かつR11及びR14が存在しない場合、R10及びR15は、それらが連結した隣接炭素原子と共に、6員のアリール又は5又は6員のヘテロアリールを形成し；
又は、m=1かつR11及びR14が存在する場合は、R10及びR15は、それらが連結した隣接炭素原子と共に、5〜7員のシクロアルキル又はシクロアルケニル、ヘテロシクリル又はヘテロシクレニル環を形成し；
R12は、アルケニル、アルキル、アラルキル、アリール、融合アリールシクロアルケニル、融合アリールシクロアルキル、融合アリールヘテロシクレニル、融合アリールヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロアラルキル、ヘテロアリール、融合ヘテロアリールシクロアルケニル、融合ヘテロアリールシクロアルキル、融合ヘテロアリールヘテロシクレニル、融合ヘテロアリールヘテロシクリル、ヘテロシクレニル及びヘテロシクリルから選択され；
R16は、水素、アルケニル、アルキル、アラルキル、アリール、融合アリールシクロアルケニル、融合アリールシクロアルキル、融合アリールヘテロシクレニル、ヘテロアラルケニル、融合アリールヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロアラルキル、ヘテロアリール、融合ヘテロアリールシクロアルケニル、融合ヘテロアリールシクロアルキル、融合ヘテロアリールヘテロシクレニル、融合ヘテロアリールヘテロシクリル、ヘテロシクレニル及びヘテロシクリルから選択される。）
【請求項７】  酸化合物が、下記式であり：
【化６】
2002501944.tif 000006
（式中、Z1は適当なアミン保護基である。）；
カルボニル化合物が下記式であり：
【化７】
2002501944.tif 000007
イソニトリル化合物が式R12-NC(IX) であり；及び
アミン化合物が式R2-NH2(XVI) である、請求項６記載の方法。
【請求項８】  前述のN-[(脂肪族又は芳香族)カルボニル]-2-アミノアセトアミド化合物が下記式である、請求項７記載の方法。
【化８】
2002501944.tif 000008
【請求項９】  環化された生成物が下記式である、請求項６記載の方法。
【化９】
2002501944.tif 000009
【請求項１０】  前述の酸化合物が下記式であり：
【化１０】
2002501944.tif 000010
（式中、Z1は適当なアミン保護基である。）；
カルボニル化合物が下記式であり；
【化１１】
2002501944.tif 000011
イソニトリル化合物が下記式の群より選択され；
【化１２】
2002501944.tif 000012
（式中
【化１３】
2002501944.tif 000013
は固形支持体の樹脂である。）；及び
アミン化合物が式R2-NH2(XVI) である、請求項６記載の方法。
【請求項１１】  前述のN-[(脂肪族又は芳香族)カルボニル]-2-アミノアセトアミド化合物が下記式である、請求項６記載の方法。
【化１４】
2002501944.tif 000014
【請求項１２】  環化された化合物が下記式である、請求項１１記載の方法。
【化１５】
2002501944.tif 000015
【請求項１３】  前述の酸化合物が下記式であり：
【化１６】
2002501944.tif 000016
（式中、Z1は適当なアミン保護基である。）； 
カルボニル化合物が下記式であり；
【化１７】
2002501944.tif 000017
イソニトリル化合物が式R12-NC(IX)であり；及び
アミン化合物が式R2-NH2(XVI)をである、請求項６記載の方法。
【請求項１４】  前記N-[(脂肪族又は芳香族)カルボニル]-2-アミノアセトアミド化合物が下記式である、請求項１３記載の方法。
【化１８】
2002501944.tif 000018
【請求項１５】  環化された化合物が下記式である、請求項１４記載の方法。
【化１９】
2002501944.tif 000019
【請求項１６】  前述の酸化合物が下記式であり；
【化２０】
2002501944.tif 000020
（式中、Z1は適当なアミン保護基である。）；
カルボニル化合物が下記式であり；
【化２１】
2002501944.tif 000021
イソニトリル化合物が下記式であり；及び
【化２２】
2002501944.tif 000022
アミン化合物が式R2-NH2(XVI)である、請求項６記載の方法。
【請求項１７】  前記N-[(脂肪族又は芳香族)カルボニル]-2-アミノアセトアミド化合物が下記式である、請求項16記載の方法。
【化２３】
2002501944.tif 000023
【請求項１８】  前述の酸化合物が下記式であり；
【化２４】
2002501944.tif 000024
カルボニル化合物が下記式であり；
【化２５】
2002501944.tif 000025
イソニトリル化合物が式R12-NC(IX)であり；及び
アミン化合物が下記式である；
【化２６】
2002501944.tif 000026
（式中Z1は適当なアミン保護基である。）、請求項６記載の方法。
【請求項１９】  前記N-[(脂肪族又は芳香族)カルボニル]-2-アミノアセトアミド化合物が下記式である、請求項１８記載の方法。
【化２７】
2002501944.tif 000027
【請求項２０】  環化された化合物が下記式である、請求項１９記載の方法。
【化２８】
2002501944.tif 000028
【請求項２１】  前述の酸化合物が下記式であり；
【化２９】
2002501944.tif 000029
カルボニル化合物が下記式であり；
【化３０】
2002501944.tif 000030
イソニトリル化合物が下記式であり；及び
【化３１】
2002501944.tif 000031
アミン化合物が下記式である；
【化３２】
2002501944.tif 000032
（式中Z1は適当なアミン保護基である。）、請求項６記載の方法。
【請求項２２】  前記N-[(脂肪族又は芳香族)カルボニル]-2-アミノアセトアミド化合物が下記式である、請求項２１記載の方法。
【化３３】
2002501944.tif 000033
【請求項２３】  前述の酸化合物が下記式であり；
【化３４】
2002501944.tif 000034
カルボニル化合物が下記式であり：
【化３５】
2002501944.tif 000035
（式中Z1は適当なアミン保護基である。）；
イソニトリル化合物が式R12-NC(IX)であり；及び
アミン化合物が式R2-NH2(XVI)である、請求項６記載の方法。
【請求項２４】  前記N-[(脂肪族又は芳香族)カルボニル]-2-アミノアセトアミド化合物が下記式である、請求項２３記載の方法。
【化３６】
2002501944.tif 000036
【請求項２５】  環化された化合物が下記式である、請求項２４記載の方法。
【化３７】
2002501944.tif 000037
【請求項２６】  前述の酸化合物が下記式であり：
【化３８】
2002501944.tif 000038
（式中Z1は適当なアミン保護基である。）；
カルボニル化合物が下記式であり；
【化３９】
2002501944.tif 000039
イソニトリル化合物が式R12-NC(IX)であり；及び
アミン化合物が式R2-NH2(XVI)である、請求項６記載の方法。
【請求項２７】  前記N-[(脂肪族又は芳香族)カルボニル]-2-アミノアセトアミド化合物が下記式である、請求項２６記載の方法。
【化４０】
2002501944.tif 000040
【請求項２８】  環化された化合物が下記式である、請求項２７記載の方法。
【化４１】
2002501944.tif 000041
【請求項２９】  前述の酸化合物が下記式であり：
【化４２】
2002501944.tif 000042
（式中Z1は適当なアミン保護基である。）；
カルボニル化合物が下記式であり；
【化４３】
2002501944.tif 000043
イソニトリル化合物が式R12-NC(IX)であり；及び
アミン化合物が式R2-NH2(XVI)である、請求項６記載の方法。
【請求項３０】  前記N-[(脂肪族又は芳香族)カルボニル]-2-アミノアセトアミド化合物が下記式を有する、請求項２９記載の方法。
【化４４】
2002501944.tif 000044
【請求項３１】  前述の酸化合物が下記式であり：
【化４５】
2002501944.tif 000045
（式中Z1は適当なアミン保護基である。）；
カルボニル化合物が下記式であり；
【化４６】
2002501944.tif 000046
イソニトリル化合物が下記式の群より選択され：
【化４７】
2002501944.tif 000047
（式中
【化４８】
2002501944.tif 000048
は固形支持体樹脂である。）；及び
アミン化合物が式R2-NH2(XVI)である、請求項６記載の方法。
【請求項３２】  前記N-[(脂肪族又は芳香族)カルボニル]-2-アミノアセトアミド化合物が下記式を有する、請求項３１記載の方法。
【化４９】
2002501944.tif 000049
【請求項３３】  前述の酸化合物が下記式であり：
【化５０】
2002501944.tif 000050
（式中Z1は適当なアミン保護基である。）；
カルボニル化合物が下記式であり；
【化５１】
2002501944.tif 000051
イソニトリル化合物が下記式の群より選択され：
【化５２】
2002501944.tif 000052
（式中
【化５３】
2002501944.tif 000053
は固形支持体樹脂である。）；及び
アミン化合物が式R2-NH2(XVI) である、請求項６記載の方法。
【請求項３４】  前記N-[(脂肪族又は芳香族)カルボニル]-2-アミノアセトアミド化合物が下記式を有する、請求項３３記載の方法。
【化５４】
2002501944.tif 000054
【請求項３５】  前述の酸化合物が下記式であり；
【化５５】
2002501944.tif 000055
カルボニル化合物が下記式であり；
【化５６】
2002501944.tif 000056
イソニトリル化合物が下記式から選択され；及び
【化５７】
2002501944.tif 000057
アミン化合物が式R2-NH2(XVI)である、請求項６記載の方法。
【請求項３６】  前記N-[(脂肪族又は芳香族)カルボニル]-2-アミノアセトアミド化合物が下記式からなる群から選択される、請求項３５記載の方法。
【化５８】
2002501944.tif 000058
【請求項３７】  環化された生成物が下記式である、請求項３６記載の方法。
【化５９】
2002501944.tif 000059
【請求項３８】  前述の酸化合物が下記式であり；
【化６０】
2002501944.tif 000060
カルボニル化合物が下記式であり；
【化６１】
2002501944.tif 000061
イソニトリル化合物が式R12-NC(IX)であり；及び
アミン化合物が式R2-NH2(XVI)である、請求項６記載の方法。
【請求項３９】  前記N-[(脂肪族又は芳香族)カルボニル]-2-アミノアセトアミド化合物が下記式である、請求項３８記載の方法。
【化６２】
2002501944.tif 000062
【請求項４０】  前述の酸化合物が下記式であり；
【化６３】
2002501944.tif 000063
カルボニル化合物が下記式であり；
【化６４】
2002501944.tif 000064
イソニトリル化合物が下記式であり；及び
【化６５】
2002501944.tif 000065
アミン化合物が式R2-NH2(XVI)である、請求項６記載の方法。
【請求項４１】  前記N-[(脂肪族又は芳香族)カルボニル]-2-アミノアセトアミド化合物が下記式を有する、請求項４０記載の方法。
【化６６】
2002501944.tif 000066
【請求項４２】  前述の酸化合物が下記式であり；
【化６７】
2002501944.tif 000067
カルボニル化合物が下記式であり；
【化６８】
2002501944.tif 000068
イソニトリル化合物が式R12-NC(IX)であり；及び
アミン化合物が下記式である、請求項６記載の方法。
【化６９】
2002501944.tif 000069
【請求項４３】  前記N-[(脂肪族又は芳香族)カルボニル]-2-アミノアセトアミド化合物が下記式である、請求項４２記載の方法。
【化７０】
2002501944.tif 000070
【請求項４４】  環化された生成物が下記式を有する、請求項４３記載の方法。
【化７１】
2002501944.tif 000071
【請求項４５】  前述の酸化合物が下記式であり；
【化７２】
2002501944.tif 000072
カルボニル化合物が下記式であり；
【化７３】
2002501944.tif 000073
イソニトリル化合物が式R12-NC(IX)であり；及び
アミン化合物が下記式である、請求項６記載の方法。
【化７４】
2002501944.tif 000074
【請求項４６】  前記N-[(脂肪族又は芳香族)カルボニル]-2-アミノアセトアミド化合物が下記式である、請求項４５記載の方法。
【化７５】
2002501944.tif 000075
【請求項４７】  環化された生成物が下記式である、請求項４６記載の方法。
【化７６】
2002501944.tif 000076
【請求項４８】  前述の酸化合物が下記式であり；
【化７７】
2002501944.tif 000077
カルボニル化合物が下記式であり；
【化７８】
2002501944.tif 000078
イソニトリル化合物が式R12-NC(IX)であり；及び
アミン化合物が下記式である、請求項６記載の方法。
【化７９】
2002501944.tif 000079
【請求項４９】  前記N-[(脂肪族又は芳香族)カルボニル]-2-アミノアセトアミド化合物が下記式である、請求項４８記載の方法。
【化８０】
2002501944.tif 000080
【請求項５０】  環化された生成物が下記式である、請求項４９記載の方法。
【化８１】
2002501944.tif 000081
【請求項５１】  前記環化された生成物が、下記式からなる群より選択される、請求項６記載の方法：
【化８２】
2002501944.tif 000082
【化８３】
2002501944.tif 000083
【化８４】
2002501944.tif 000084
【化８５】
2002501944.tif 000085
【化８６】
2002501944.tif 000086
【化８７】
2002501944.tif 000087
【化８８】
2002501944.tif 000088
【化８９】
2002501944.tif 000089
【請求項５２】  下記式の樹脂に結合したイソニトリル：
【化９０】
2002501944.tif 000090
（式中
【化９１】
2002501944.tif 000091
は固形支持体の樹脂である。）。