【手続補正書】
【提出日】平成17年6月22日(2005.6.22)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ
【化１】
2005508308.tif 000001
［式中
ＲはＨもしくはＣ１−Ｃ６アルキルであり、
Ｒ１はＨ、ＣＯＯＲ、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、または
それぞれ未置換でももしくはフルオロで置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２
−Ｃ６アルケニルもしくはＣ１−Ｃ６アルコキシ、メチレンジオキシフェニル、または未
置換でももしくはＲ６で置換されていてもよいフェニルであり、
Ｒ２はＨ、ハロ、または未置換でももしくはＣ１−Ｃ６アルコキシ、オキソ、フルオロ
で置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルキルであるか、あるいは
Ｒ２はそれぞれが未置換でももしくはＲ６で置換されていてもよいフェニル、フリル、
チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソオキ
サゾリル、イソチアゾリル、トリアゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、テトラ
ゾリル、ピリジル、ピロリジニル、ピペリジニル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロ
チオピラニル、ピペラジニルもしくはモルホリニルであり、
Ｒ３はＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、または未置換でももしくはＲ６で置換されていてもよ
いフェニルであり、
ＸはＯもしくはＳであり、
Ｒ４は、それらのいずれも未置換でももしくはフルオロ、オキソで置換されていてもよ
いＣ１−Ｃ６アルキルもしくはＣ３−Ｃ８シクロアルキル、または未置換でももしくはＣ
１−Ｃ６アルコキシで置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルコキシ、または場合によって
はＲ６で置換されたフェニルであるか、あるいは
それらのいずれもフェニル、ナフチル、フリル、チエニル、ピロリル、テトラヒドロフ
リル、ピロリジニル、ピロリニル、テトラヒドロチエニル、オキサゾリル、チアゾリル、
イミダゾリル、ピラゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、トリアゾリル、オキサ
ジアゾリル、チアジアゾリル、テトラゾリル、ピリジル、ピペリジニル、テトラヒドロピ
ラニル、テトラヒドロチオピラニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピペラ
ジニル、モルホリニル、ベンゾフリル、ジヒドロベンゾフリル、ベンゾチエニル、ジヒド
ロベンゾチエニル、インドリル、インドリニル、インダゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベ
ンゾチアゾリル、ベンズイミダゾリル、ベンズイソオキサゾリル、ベンズイソチアゾリル
、ベンゾジオキソリル、キノリル、イソキノリル、キナゾリニル、キノオキサゾリニル、
ジヒドロベンゾピラニル、ジヒドロベンゾチオピラニルもしくは１，４−ベンゾジオキサ
ニルで置換されていてもよく、
それらがそれぞれ未置換でもＲ６で置換されていてもよい、あるいは
Ｃ１−Ｃ６アルキルはまたＣ３−Ｃ８シクロアルキルで、または未置換でももしくはＲ
６で置換されていてもよいフェノキシで、またはフェニル、ナフチル、フリル、チエニル
、ピロリル、テトラヒドロフリル、ピロリジニル、ピロリニル、テトラヒドロチエニル、
オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾ
リル、トリアゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、テトラゾリル、ピリジル、ピ
ペリジニル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロチオピラニル、ピリミジニル、ピラジ
ニル、ピリダジニル、ピペラジニル、モルホリニル、ベンゾフリル、ジヒドロベンゾフリ
ル、ベンゾチエニル、ジヒドロベンゾチエニル、インドリル、インドリニル、インダゾリ
ル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンズイミダゾリル、ベンズイソオキサゾ
リル、ベンズイソチアゾリル、ベンゾジオキソリル、キノリル、イソキノリル、キナゾリ
ニル、キノオキサゾリニル、ジヒドロベンゾピラニル、ジヒドロベンゾチオピラニルもし
くは１，４−ベンゾジオキサニルで置換されていてもよく、
それらはそれぞれ未置換でもＲ６で置換されていてもよい、あるいは
Ｒ４はフェニル、ナフチル、フリル、チエニル、ピロリル、テトラヒドロフリル、ピロ
リジニル、ピロリニル、テトラヒドロチエニル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリ
ル、ピラゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、トリアゾリル、オキサジアゾリル
、チアジアゾリル、テトラゾリル、ピリジル、ピペリジニル、テトラヒドロピラニル、テ
トラヒドロチオピラニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピペラジニル、モ
ルホリニル、ベンゾフリル、ジヒドロベンゾフリル、ベンゾチエニル、ジヒドロベンゾチ
エニル、インドリル、インドリニル、インダゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチアゾ
リル、ベンズイミダゾリル、ベンズイソオキサゾリル、ベンズイソチアゾリル、ベンゾジ
オキソリル、キノリル、イソキノリル、キナゾリニル、キノオキサゾリニル、ジヒドロベ
ンゾピラニル、ジヒドロベンゾチオピラニルもしくは１，４−ベンゾジオキサニルであり
、
それらはそれぞれ未置換でももしくはＲ６で、またはフェニル、フリル、チエニル、ピ
ロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソオキサゾリル、イ
ソチアゾリル、トリアゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、テトラゾリル、ピリ
ジル、ピロリジニル、ピペリジニル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロチオピラニル
、ピペラジニル、モルホリニル、ベンゾジオキソリル、ジヒドロベンゾフラニル、インド
リル、ピリミジニルもしくはフェノキシで置換されていてもよく、  
それらはそれぞれ未置換でももしくはＲ６で置換されていてもよい、
Ｒ５はＨ、ハロ、または場合によりオキソで置換されたＣ１−Ｃ６アルキルであり、
Ｒ６はハロ、ＣＦ３、場合によりオキソもしくはヒドロキシで置換されたＣ１−Ｃ６ア
ルキル、または場合によりフルオロで置換されたＣ１−Ｃ６アルコキシである］
の化合物および医薬として許容できるその塩およびエステル。
【請求項２】
式中、
ＲがＨもしくはＣ１−Ｃ６アルキルであり、
Ｒ１がＨ、ＣＯＯＲ、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、または
それぞれ未置換でももしくはフルオロで置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２
−Ｃ６アルケニルもしくはＣ１−Ｃ６アルコキシ、メチレンジオキシフェニル、または未
置換でももしくはＲ６で置換されていてもよいフェニルであり、
Ｒ２がＨ、ハロ、または未置換でももしくはＣ１−Ｃ６アルコキシ、オキソ、フルオロ
で置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルキルであるか、あるいは
Ｒ２がそれぞれが未置換でももしくはＲ６で置換されていてもよいフェニル、フリル、
チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソオキ
サゾリル、イソチアゾリル、トリアゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、テトラ
ゾリル、ピリジル、ピロリジニル、ピペリジニル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロ
チオピラニル、ピペラジニルもしくはモルホリニルであり、
Ｒ３がＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、または未置換でももしくはＲ６で置換されていてもよ
いフェニルであり、
ＸがＯであり、
Ｒ４が、それらのいずれも未置換でももしくはフルオロ、オキソで置換されていてもよ
いＣ１−Ｃ６アルキルもしくはＣ３−Ｃ８シクロアルキル、または未置換でももしくはＣ
１−Ｃ６アルコキシで置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルコキシ、または場合によって
はＲ６で置換されたフェニルであるか、あるいは
それらのいずれもフェニル、ナフチル、フリル、チエニル、ピロリル、テトラヒドロフ
リル、ピロリジニル、ピロリニル、テトラヒドロチエニル、オキサゾリル、チアゾリル、
イミダゾリル、ピラゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、トリアゾリル、オキサ
ジアゾリル、チアジアゾリル、テトラゾリル、ピリジル、ピペリジニル、テトラヒドロピ
ラニル、テトラヒドロチオピラニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピペラ
ジニル、モルホリニル、ベンゾフリル、ジヒドロベンゾフリル、ベンゾチエニル、ジヒド
ロベンゾチエニル、インドリル、インドリニル、インダゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベ
ンゾチアゾリル、ベンズイミダゾリル、ベンズイソオキサゾリル、ベンズイソチアゾリル
、ベンゾジオキソリル、キノリル、イソキノリル、キナゾリニル、キノオキサゾリニル、
ジヒドロベンゾピラニル、ジヒドロベンゾチオピラニルもしくは１，４−ベンゾジオキサ
ニルで置換されていてもよく、
それらがそれぞれ未置換でもＲ６で置換されていてもよく、あるいは
Ｃ１−Ｃ６アルキルがまたＣ３−Ｃ８シクロアルキルで、または未置換でももしくはＲ
６で置換されていてもよいフェノキシで、またはフェニル、ナフチル、フリル、チエニル
、ピロリル、テトラヒドロフリル、ピロリジニル、ピロリニル、テトラヒドロチエニル、
オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾ
リル、トリアゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、テトラゾリル、ピリジル、ピ
ペリジニル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロチオピラニル、ピリミジニル、ピラジ
ニル、ピリダジニル、ピペラジニル、モルホリニル、ベンゾフリル、ジヒドロベンゾフリ
ル、ベンゾチエニル、ジヒドロベンゾチエニル、インドリル、インドリニル、インダゾリ
ル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンズイミダゾリル、ベンズイソオキサゾ
リル、ベンズイソチアゾリル、ベンゾジオキソリル、キノリル、イソキノリル、キナゾリ
ニル、キノオキサゾリニル、ジヒドロベンゾピラニル、ジヒドロベンゾチオピラニルもし
くは１，４−ベンゾジオキサニルで置換されていてもよく、
それらがそれぞれ未置換でもＲ６で置換されていてもよい、あるいは
Ｒ４がフェニル、ナフチル、フリル、チエニル、ピロリル、テトラヒドロフリル、ピロ
リジニル、ピロリニル、テトラヒドロチエニル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリ
ル、ピラゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、トリアゾリル、オキサジアゾリル
、チアジアゾリル、テトラゾリル、ピリジル、ピペリジニル、テトラヒドロピラニル、テ
トラヒドロチオピラニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピペラジニル、モ
ルホリニル、ベンゾフリル、ジヒドロベンゾフリル、ベンゾチエニル、ジヒドロベンゾチ
エニル、インドリル、インドリニル、インダゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチアゾ
リル、ベンズイミダゾリル、ベンズイソオキサゾリル、ベンズイソチアゾリル、ベンゾジ
オキソリル、キノリル、イソキノリル、キナゾリニル、キノオキサゾリニル、ジヒドロベ
ンゾピラニル、ジヒドロベンゾチオピラニルもしくは１，４−ベンゾジオキサニルであり
、
それらがそれぞれ未置換でももしくはＲ６で、またはフェニル、フリル、チエニル、ピ
ロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソオキサゾリル、イ
ソチアゾリル、トリアゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、テトラゾリル、ピリ
ジル、ピロリジニル、ピペリジニル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロチオピラニル
、ピペラジニル、モルホリニル、ベンゾジオキソリル、ジヒドロベンゾフラニル、インド
リル、ピリミジニルもしくはフェノキシで置換されていてもよく、  
それらがそれぞれ未置換でももしくはＲ６で置換されていてもよい、
Ｒ５がＨ、ハロ、または場合によりオキソで置換されたＣ１−Ｃ６アルキルであり、
Ｒ６がハロ、ＣＦ３、場合によりオキソもしくはヒドロキシで置換されたＣ１−Ｃ６ア
ルキル、または場合によりフルオロで置換されたＣ１−Ｃ６アルコキシである、
請求項１の化合物および医薬として許容できるその塩およびエステル。
【請求項３】
式中、
ＲがＨもしくはＣ１−Ｃ６アルキルであり、
Ｒ１がＨ、ＣＯＯＲ、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、または
それぞれ未置換でももしくはフルオロで置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２
−Ｃ６アルケニルもしくはＣ１−Ｃ６アルコキシ、メチレンジオキシフェニル、または未
置換でももしくはＲ６で置換されていてもよいフェニルであり、
Ｒ２がＨ、ハロ、または未置換でももしくはＣ１−Ｃ６アルコキシ、オキソ、フルオロ
で置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルキルであるか、あるいは
Ｒ２がそれぞれが未置換でももしくはＲ６で置換されていてもよいフェニル、フリル、
チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソオキ
サゾリル、イソチアゾリル、トリアゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、テトラ
ゾリル、ピリジル、ピロリジニル、ピペリジニル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロ
チオピラニル、ピペラジニルもしくはモルホリニルであり、
Ｒ３がＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、または未置換でももしくはＲ６で置換されていてもよ
いフェニルであり、
ＸがＳであり、
Ｒ４が、それらのいずれも未置換でももしくはフルオロ、オキソで置換されていてもよ
いＣ１−Ｃ６アルキルもしくはＣ３−Ｃ８シクロアルキル、または未置換でももしくはＣ
１−Ｃ６アルコキシで置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルコキシ、または場合によって
はＲ６で置換されたフェニルであるか、あるいは
それらのいずれもフェニル、ナフチル、フリル、チエニル、ピロリル、テトラヒドロフ
リル、ピロリジニル、ピロリニル、テトラヒドロチエニル、オキサゾリル、チアゾリル、
イミダゾリル、ピラゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、トリアゾリル、オキサ
ジアゾリル、チアジアゾリル、テトラゾリル、ピリジル、ピペリジニル、テトラヒドロピ
ラニル、テトラヒドロチオピラニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピペラ
ジニル、モルホリニル、ベンゾフリル、ジヒドロベンゾフリル、ベンゾチエニル、ジヒド
ロベンゾチエニル、インドリル、インドリニル、インダゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベ
ンゾチアゾリル、ベンズイミダゾリル、ベンズイソオキサゾリル、ベンズイソチアゾリル
、ベンゾジオキソリル、キノリル、イソキノリル、キナゾリニル、キノオキサゾリニル、
ジヒドロベンゾピラニル、ジヒドロベンゾチオピラニルもしくは１，４−ベンゾジオキサ
ニルで置換されていてもよく、
それらがそれぞれ未置換でもＲ６で置換されていてもよく、あるいは
Ｃ１−Ｃ６アルキルがまたＣ３−Ｃ８シクロアルキルで、または未置換でももしくはＲ
６で置換されていてもよいフェノキシで、またはフェニル、ナフチル、フリル、チエニル
、ピロリル、テトラヒドロフリル、ピロリジニル、ピロリニル、テトラヒドロチエニル、
オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾ
リル、トリアゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、テトラゾリル、ピリジル、ピ
ペリジニル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロチオピラニル、ピリミジニル、ピラジ
ニル、ピリダジニル、ピペラジニル、モルホリニル、ベンゾフリル、ジヒドロベンゾフリ
ル、ベンゾチエニル、ジヒドロベンゾチエニル、インドリル、インドリニル、インダゾリ
ル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンズイミダゾリル、ベンズイソオキサゾ
リル、ベンズイソチアゾリル、ベンゾジオキソリル、キノリル、イソキノリル、キナゾリ
ニル、キノオキサゾリニル、ジヒドロベンゾピラニル、ジヒドロベンゾチオピラニルもし
くは１，４−ベンゾジオキサニルで置換されていてもよく、
それらがそれぞれ未置換でもＲ６で置換されていてもよい、あるいは
Ｒ４がフェニル、ナフチル、フリル、チエニル、ピロリル、テトラヒドロフリル、ピロ
リジニル、ピロリニル、テトラヒドロチエニル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリ
ル、ピラゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、トリアゾリル、オキサジアゾリル
、チアジアゾリル、テトラゾリル、ピリジル、ピペリジニル、テトラヒドロピラニル、テ
トラヒドロチオピラニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピペラジニル、モ
ルホリニル、ベンゾフリル、ジヒドロベンゾフリル、ベンゾチエニル、ジヒドロベンゾチ
エニル、インドリル、インドリニル、インダゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチアゾ
リル、ベンズイミダゾリル、ベンズイソオキサゾリル、ベンズイソチアゾリル、ベンゾジ
オキソリル、キノリル、イソキノリル、キナゾリニル、キノオキサゾリニル、ジヒドロベ
ンゾピラニル、ジヒドロベンゾチオピラニルもしくは１，４−ベンゾジオキサニルであり
、
それらがそれぞれ未置換でももしくはＲ６で、またはフェニル、フリル、チエニル、ピ
ロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソオキサゾリル、イ
ソチアゾリル、トリアゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、テトラゾリル、ピリ
ジル、ピロリジニル、ピペリジニル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロチオピラニル
、ピペラジニル、モルホリニル、ベンゾジオキソリル、ジヒドロベンゾフラニル、インド
リル、ピリミジニルもしくはフェノキシで置換されていてもよく、  
それらがそれぞれ未置換でももしくはＲ６で置換されていてもよい、
Ｒ５がＨ、ハロ、または場合によりオキソで置換されたＣ１−Ｃ６アルキルであり、
Ｒ６がハロ、ＣＦ３、場合によりオキソもしくはヒドロキシで置換されたＣ１−Ｃ６ア
ルキル、または場合によりフルオロで置換されたＣ１−Ｃ６アルコキシである、
請求項１の化合物および医薬として許容できるその塩およびエステル。
【請求項４】
式中、
ＲがＨであり、
Ｒ１がＨ、ＣＯＯＲ、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、または
それぞれ未置換でももしくはフルオロで置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２
−Ｃ６アルケニルもしくはＣ１−Ｃ６アルコキシ、メチレンジオキシフェニル、または未
置換でももしくはＲ６で置換されていてもよいフェニルであり、
Ｒ２がＨ、ハロ、または未置換でももしくはＣ１−Ｃ６アルコキシ、オキソ、フルオロ
で置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルキルであり、
Ｒ３がＨまたはＣ１−Ｃ６アルキル、または未置換でももしくはＲ６で置換されていて
もよいフェニルであり、
ＸがＳであり、
Ｒ４がフェニル、ナフチル、フリル、チエニル、ピロリル、テトラヒドロフリル、ピロ
リジニル、ピロリニル、テトラヒドロチエニル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリ
ル、ピラゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、トリアゾリル、オキサジアゾリル
、チアジアゾリル、テトラゾリル、ピリジル、ピペリジニル、テトラヒドロピラニル、テ
トラヒドロチオピラニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピペラジニル、モ
ルホリニル、ベンゾフリル、ジヒドロベンゾフリル、ベンゾチエニル、ジヒドロベンゾチ
エニル、インドリル、インドリニル、インダゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチアゾ
リル、ベンズイミダゾリル、ベンズイソオキサゾリル、ベンズイソチアゾリル、ベンゾジ
オキソリル、キノリル、イソキノリル、キナゾリニル、キノオキサゾリニル、ジヒドロベ
ンゾピラニル、ジヒドロベンゾチオピラニルもしくは１，４−ベンゾジオキサニルであり
、
それらがそれぞれ未置換でももしくはＲ６で、またはフェニル、フリル、チエニル、ピ
ロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソオキサゾリル、イ
ソチアゾリル、トリアゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、テトラゾリル、ピリ
ジル、ピロリジニル、ピペリジニル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロチオピラニル
、ピペラジニル、モルホリニル、ベンゾジオキソリル、ジヒドロベンゾフラニル、インド
リル、ピリミジニルもしくはフェノキシで置換されていてもよく、  
それらがそれぞれ未置換でももしくはＲ６で置換されていてもよい、
Ｒ５がＨ、ハロ、または場合によりオキソで置換されたＣ１−Ｃ６アルキルであり、
Ｒ６がハロ、ＣＦ３、場合によりオキソもしくはヒドロキシで置換されたＣ１−Ｃ６ア
ルキル、または場合によりフルオロで置換されたＣ１−Ｃ６アルコキシである、
請求項１の化合物および医薬として許容できるその塩およびエステル。
【請求項５】
式中、
ＲがＨであり、
Ｒ１がＨ、ＣＯＯＲ、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、または
それぞれ未置換でももしくはフルオロで置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２
−Ｃ６アルケニルもしくはＣ１−Ｃ６アルコキシ、メチレンジオキシフェニル、または未
置換でももしくはＲ６で置換されていてもよいフェニルであり、
Ｒ２がＨ、ハロ、または未置換でももしくはＣ１−Ｃ６アルコキシ、オキソ、フルオロ
で置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルキルであり、
Ｒ３がＨまたはＣ１−Ｃ６アルキル、または未置換でももしくはＲ６で置換されていて
もよいフェニルであり、
ＸがＯであり、
Ｒ４がフェニル、ナフチル、フリル、チエニル、ピロリル、テトラヒドロフリル、ピロ
リジニル、ピロリニル、テトラヒドロチエニル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリ
ル、ピラゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、トリアゾリル、オキサジアゾリル
、チアジアゾリル、テトラゾリル、ピリジル、ピペリジニル、テトラヒドロピラニル、テ
トラヒドロチオピラニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピペラジニル、モ
ルホリニル、ベンゾフリル、ジヒドロベンゾフリル、ベンゾチエニル、ジヒドロベンゾチ
エニル、インドリル、インドリニル、インダゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチアゾ
リル、ベンズイミダゾリル、ベンズイソオキサゾリル、ベンズイソチアゾリル、ベンゾジ
オキソリル、キノリル、イソキノリル、キナゾリニル、キノオキサゾリニル、ジヒドロベ
ンゾピラニル、ジヒドロベンゾチオピラニルもしくは１，４−ベンゾジオキサニルであり
、
それらがそれぞれ未置換でももしくはＲ６で、またはフェニル、フリル、チエニル、ピ
ロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソオキサゾリル、イ
ソチアゾリル、トリアゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、テトラゾリル、ピリ
ジル、ピロリジニル、ピペリジニル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロチオピラニル
、ピペラジニル、モルホリニル、ベンゾジオキソリル、ジヒドロベンゾフラニル、インド
リル、ピリミジニルもしくはフェノキシで置換されていてもよく、  
それらがそれぞれ未置換でももしくはＲ６で置換されていてもよい、
Ｒ５がＨ、ハロ、または場合によりオキソで置換されたＣ１−Ｃ６アルキルであり、
Ｒ６がハロ、ＣＦ３、場合によりオキソもしくはヒドロキシで置換されたＣ１−Ｃ６ア
ルキル、または場合によりフルオロで置換されたＣ１−Ｃ６アルコキシである、
請求項１の化合物および医薬として許容できるその塩およびエステル。
【請求項６】
式中、
ＲがＨであり、
Ｒ１がＨ、ＣＯＯＲ、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、または
それぞれ未置換でももしくはフルオロで置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２
−Ｃ６アルケニルもしくはＣ１−Ｃ６アルコキシ、メチレンジオキシフェニル、または未
置換でももしくはＲ６で置換されていてもよいフェニルであり、
Ｒ２がそれぞれが未置換でももしくはＲ６で置換されていてもよいフェニル、フリル、
チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソオキ
サゾリル、イソチアゾリル、トリアゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、テトラ
ゾリル、ピリジル、ピロリジニル、ピペリジニル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロ
チオピラニル、ピペラジニルもしくはモルホリニルであり、
Ｒ３がＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、または未置換でももしくはＲ６で置換されていてもよ
いフェニルであり、
ＸがＯであり、
Ｒ４が、それらのいずれも未置換でももしくはフルオロ、オキソで置換されていてもよ
いＣ１−Ｃ６アルキルもしくはＣ３−Ｃ８シクロアルキル、または未置換でももしくはＣ
１−Ｃ６アルコキシで置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルコキシ、または場合によって
はＲ６で置換されたフェニルであるか、あるいは
それらのいずれもフェニル、ナフチル、フリル、チエニル、ピロリル、テトラヒドロフ
リル、ピロリジニル、ピロリニル、テトラヒドロチエニル、オキサゾリル、チアゾリル、
イミダゾリル、ピラゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、トリアゾリル、オキサ
ジアゾリル、チアジアゾリル、テトラゾリル、ピリジル、ピペリジニル、テトラヒドロピ
ラニル、テトラヒドロチオピラニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピペラ
ジニル、モルホリニル、ベンゾフリル、ジヒドロベンゾフリル、ベンゾチエニル、ジヒド
ロベンゾチエニル、インドリル、インドリニル、インダゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベ
ンゾチアゾリル、ベンズイミダゾリル、ベンズイソオキサゾリル、ベンズイソチアゾリル
、ベンゾジオキソリル、キノリル、イソキノリル、キナゾリニル、キノオキサゾリニル、
ジヒドロベンゾピラニル、ジヒドロベンゾチオピラニルもしくは１，４−ベンゾジオキサ
ニルで置換されていてもよく、
それらがそれぞれが未置換でもＲ６で置換されていてもよい、あるいは
Ｃ１−Ｃ６アルキルがまたＣ３−Ｃ８シクロアルキルで、または未置換でももしくはＲ
６で置換されていてもよいフェノキシで、またはフェニル、ナフチル、フリル、チエニル
、ピロリル、テトラヒドロフリル、ピロリジニル、ピロリニル、テトラヒドロチエニル、
オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾ
リル、トリアゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、テトラゾリル、ピリジル、ピ
ペリジニル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロチオピラニル、ピリミジニル、ピラジ
ニル、ピリダジニル、ピペラジニル、モルホリニル、ベンゾフリル、ジヒドロベンゾフリ
ル、ベンゾチエニル、ジヒドロベンゾチエニル、インドリル、インドリニル、インダゾリ
ル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンズイミダゾリル、ベンズイソオキサゾ
リル、ベンズイソチアゾリル、ベンゾジオキソリル、キノリル、イソキノリル、キナゾリ
ニル、キノオキサゾリニル、ジヒドロベンゾピラニル、ジヒドロベンゾチオピラニルもし
くは１，４−ベンゾジオキサニルで置換されていてもよく、
それらがそれぞれ未置換でもＲ６で置換されていてもよい、あるいは
Ｒ４がフェニル、ナフチル、フリル、チエニル、ピロリル、テトラヒドロフリル、ピロ
リジニル、ピロリニル、テトラヒドロチエニル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリ
ル、ピラゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、トリアゾリル、オキサジアゾリル
、チアジアゾリル、テトラゾリル、ピリジル、ピペリジニル、テトラヒドロピラニル、テ
トラヒドロチオピラニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピペラジニル、モ
ルホリニル、ベンゾフリル、ジヒドロベンゾフリル、ベンゾチエニル、ジヒドロベンゾチ
エニル、インドリル、インドリニル、インダゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチアゾ
リル、ベンズイミダゾリル、ベンズイソオキサゾリル、ベンズイソチアゾリル、ベンゾジ
オキソリル、キノリル、イソキノリル、キナゾリニル、キノオキサゾリニル、ジヒドロベ
ンゾピラニル、ジヒドロベンゾチオピラニルもしくは１，４−ベンゾジオキサニルであり
、
それらがそれぞれ未置換でももしくはＲ６で、またはフェニル、フリル、チエニル、ピ
ロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソオキサゾリル、イ
ソチアゾリル、トリアゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、テトラゾリル、ピリ
ジル、ピロリジニル、ピペリジニル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロチオピラニル
、ピペラジニル、モルホリニル、ベンゾジオキソリル、ジヒドロベンゾフラニル、インド
リル、ピリミジニルもしくはフェノキシで置換されていてもよく、  
それらがそれぞれ未置換でももしくはＲ６で置換されていてもよい、
Ｒ５がＨ、ハロ、または場合によりオキソで置換されたＣ１−Ｃ６アルキルであり、
Ｒ６がハロ、ＣＦ３、場合によりオキソもしくはヒドロキシで置換されたＣ１−Ｃ６ア
ルキル、または場合によりフルオロで置換されたＣ１−Ｃ６アルコキシである、
請求項１の化合物および医薬として許容できるその塩およびエステル。
【請求項７】
Ｃ−１’がＳ配置もしくはＲ配置にある、請求項１の化合物。
【請求項８】
Ｃ−１’およびＣ−２の配置が、Ｃ−１’がＲであり、Ｃ−２がＲである；Ｃ−１’が
ＲでありＣ−２がＳである；Ｃ−１’がＳでありＣ−２がＳである；そしてＣ−１’がＳ
でありＣ−２がＲである、から成る群から選択される、請求項１の化合物。
【請求項９】
５−｛２−［２−（４−エチルフェニル）−５−メチル−１，３−オキサゾ−ル−４−
イル］エトキシ｝−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル酢酸；
５−（２−｛５−メチル−２−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−１，３−オ
キサゾ−ル−４−イル｝エトキシ）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル酢酸
；
５−｛２−［５−メチル−２−（２−ナフチル）−１，３−オキサゾ−ル−４−イル］
エトキシ｝−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル酢酸；
５−｛２−［２−（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）−５−メチル−１，３−オキサゾ
−ル−４−イル］エトキシ｝−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル酢酸；
５−｛２−［２−（４−ブチルフェニル）−５−メチル−１，３−オキサゾ−ル−４−
イル］エトキシ｝−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル酢酸；
５−｛２−［２−（３，４−ジメチルフェニル）−５−メチル−１，３−オキサゾ−ル
−４−イル］エトキシ｝−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル酢酸；
５−｛２−［２−（１−ベンゾチエン−２−イル）−５−メチル−１，３−オキサゾ−
ル−４−イル］エトキシ｝−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル酢酸；
５−｛２−［２−（４−イソプロピルフェニル）−５−メチル−１，３−オキサゾ−ル
−４−イル］エトキシ｝−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル酢酸；
５−［２−（２−シクロペンチル−５−メチル−１，３−オキサゾ−ル−４−イル）エ
トキシ］−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル酢酸；
５−｛２−［２−（３−フルオロ−４−メチルフェニル）−５−メチル−１，３−オキ
サゾ−ル−４−イル］エトキシ｝−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル酢酸；
および
５−｛２−［２−（４−フルオロフェニル）−５−メチル−１，３−オキサゾ−ル−４
−イル］エトキシ｝−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル酢酸；
から成る群から選択される請求項１の化合物。
【請求項１０】
Ｃ−１’がＳ配置もしくはＲ配置にある、請求項９の化合物。
【請求項１１】
２−（５−｛２−［２−（４−エチルフェニル）−５−メチル−１，３−オキサゾール
−４−イル］エトキシ｝−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）プロパン酸；
２−（５−｛２−［２−（３，４−ジクロロフェニル）−５−メチル−１，３−オキサ
ゾール−４−イル］エトキシ｝−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）プロパ
ン酸；
２−（５−（２−｛５−メチル−２−［４−トリフルオロメチル）フェニル）−１，３
−オキサゾール−４−イル｝エトキシ）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル
）プロパン酸；
２−（５−｛２−［２−（４−メトキシフェニル）−５−メチル−１，３−オキサゾー
ル−４−イル］エトキシ｝−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）プロパン酸
；
２−（５−｛２−［２−（４−エチルフェニル）−５−メチル−１，３−オキサゾール
−４−イル］エトキシ｝−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）プロパン酸；
２−（５−｛２−［２−（３，４−ジメチルフェニル）−５−メチル−１，３−オキサ
ゾール−４−イル］エトキシ｝−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）プロパ
ン酸；および
２−（５−｛２−［２−（４−メトキシフェニル）−５−メチル−１，３−オキサゾー
ル−４−イル］エトキシ｝−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）プロパン酸
；
から成る群から選択される請求項１の化合物。
【請求項１２】
Ｃ−１’およびＣ−２の配置が、Ｃ−１’がＲでありＣ−２がＲである；Ｃ−１’がＲ
でありＣ−２がＳである；Ｃ−１’がＳでありＣ−２がＳである；およびＣ−１’がＳで
ありＣ−２がＲである；から成る群から選択される、請求項１１の化合物。
【請求項１３】
５−［２−（５−メチル−２−フェニル−１，３−オキサゾール−４−イル）エトキシ
］−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル酢酸；
５−［２−（５−メチル−２−フェニル−１，３−チアゾール−４−イル）エトキシ］
−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル酢酸；
５−｛２−［２−（４−メトキシフェニル）−５−メチル−１，３−オキサゾール−４
−イル］エトキシ｝−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル酢酸；
５−｛２−［２−（３−メトキシフェニル）−５−メチル−１，３−オキサゾール−４
−イル］エトキシ｝−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル酢酸；
５−｛２−［２−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−５−メチル−１，３−
オキサゾール−４−イル］エトキシ｝−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル酢
酸；
５−｛２−［５−メチル−２−（４−メチルフェニル）−１，３−オキサゾール−４−
イル］エトキシ｝−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル酢酸；
５−｛２−［２−（３−フルオロフェニル）−５−メチル−１，３−オキサゾール−４
−イル］エトキシ｝−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル酢酸；
５−｛２−［２−（４−フルオロ−３−メチルフェニル）−５−メチル−１，３−オキ
サゾール−４−イル］エトキシ｝−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル酢酸；
５−［２−（５−エチル−２−フェニル−１，３−オキサゾ−ル−４−イル）エトキシ
］−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル酢酸；
５−｛２−［２−（３，４−ジクロロフェニル）−５−メチル−１，３−オキサゾール
−４−イル］エトキシ｝−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル酢酸；
５−｛２−［２−（１，１’−ビフェニル−４−イル）−５−メチル−１，３−オキサ
ゾール−４−イル］エトキシ｝−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル酢酸；
５−｛２−［２−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−５−メチル−１，３−
チアゾール−４−イル］エトキシ｝−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル酢酸
；
５−｛２−［２−（４−メトキシフェニル）−５−メチル−１，３−チアゾール−４−
イル］エトキシ｝−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル酢酸；
５−（２−｛５−メチル−２−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−１，３−チ
アゾール−４−イル｝エトキシ）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル酢酸；
５−｛２−［２−（４−シアノフェニル）−５−メチル−１，３−チアゾール−４−イ
ル］エトキシ｝−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル酢酸；
５−｛２−［２−（４−イソプロピルフェニル）−５−メチル−１，３−チアゾール−
４−イル］エトキシ｝−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル酢酸；
５−｛２−［２−（３−クロロフェニル）−５−メチル−１，３−オキサゾ−ル−４−
イル］エトキシ｝−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル酢酸；
５−｛２−［２−（４−シアノフェニル）−５−メチル−１，３−オキサゾ−ル−４−
イル］エトキシ｝−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル酢酸；
５−｛２−［２−（３−シアノフェニル）−５−メチル−１，３−オキサゾ−ル−４−
イル］エトキシ｝−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル酢酸；
５−｛２−［２−（４−クロロフェニル）−５−メチル−１，３−オキサゾ−ル−４−
イル］エトキシ｝−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル酢酸；
５−（２−｛５−メチル−２−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］−１，３−オ
キサゾ−ル−４−イル｝エトキシ）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル酢酸
；
５−｛２−［２−（３−クロロ−４−フルオロフェニル）−５−メチル−１，３−チア
ゾール−４−イル］エトキシ｝−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル酢酸；
５−｛２−［２−（３，４−ジクロロフェニル）−５−メチル−１，３−チアゾール−
４−イル］エトキシ｝−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル酢酸；
５−｛２−［２−（４−フルオロフェニル）−５−メチル−１，３−チアゾール−４−
イル］エトキシ｝−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル酢酸；
５−｛２−［２−（３，４−ジメチルフェニル）−５−メチル−１，３−チアゾール−
４−イル］エトキシ｝−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル酢酸；
５−｛２−［２−（４−アセチルフェニル）−５−メチル−１，３−チアゾール−４−
イル］エトキシ｝−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル酢酸；
５−｛２−［２−（３−アミノ−４−メチルフェニル）−５−メチル−１，３−チアゾ
ール−４−イル］エトキシ｝−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル酢酸トリフ
ルオロアセテート；
５−｛２−［２−（２−フルオロフェニル）−５−メチル−１，３−チアゾール−４−
イル］エトキシ｝−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル酢酸；
５−｛２−［２−（４−クロロフェニル）−５−メチル−１，３−チアゾール−４−イ
ル］エトキシ｝−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル酢酸；
５−｛２−［２−（４−エトキシフェニル）−５−メチル−１，３−チアゾール−４−
イル］エトキシ｝−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル酢酸；
５−｛２−［２−（３，４−ジメトキシフェニル）−５−メチル−１，３−チアゾール
−４−イル］エトキシ｝−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル酢酸；
５−｛２−［５−メチル−２−（３−メチルフェニル）−１，３−チアゾール−４−イ
ル］エトキシ｝−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル酢酸；
５−（２−｛５−メチル−２−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］−１，３−チ
アゾール−４−イル｝エトキシ）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル酢酸；
５−｛２−［２−（３−フルオロフェニル）−５−メチル−１，３−チアゾール−４−
イル］エトキシ｝−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル酢酸；
５−｛２−［２−（３，５−ジメチルフェニル）−５−メチル−１，３−チアゾール−
４−イル］エトキシ｝−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル酢酸；
５−（２−｛５−メチル−２−［４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］−１，３−
チアゾール−４−イル｝エトキシ）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル酢酸
；
５−｛２−［２−（３−メトキシフェニル）−５−メチル−１，３−チアゾール−４−
イル］エトキシ｝−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル酢酸；
５−｛２−［２−（１，１’−ビフェニル−４−イル）−５−メチル−１，３−チアゾ
ール−４−イル］エトキシ｝−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル酢酸；
５−｛２−［５−エチル−２−（４−エチルフェニル）−１，３−オキサゾ−ル−４−
イル］エトキシ｝−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル酢酸；
５−｛２−［５−エチル−２−（４−メチルフェニル）−１，３−オキサゾ−ル−４−
イル］エトキシ｝−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル酢酸；
５−｛２−［５−エチル−２−（４−メトキシフェニル）−１，３−オキサゾ−ル−４
−イル］エトキシ｝−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル酢酸；
５−（２−｛２−［４’−（ヒドロキシメチル）−１，１’ビフェニル−４−イル］−
５−メチル−１，３−オキサゾ−ル−４−イル｝エトキシ）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−
インデン−１−イル酢酸；
５−（２−｛２−［４−（５−アセチル−２−チエニル）フェニル］−５−メチル−１
，３−オキサゾ−ル−４−イル｝エトキシ）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−
イル酢酸；
５−（２−｛２−［３−（１Ｈ−インドール−５−イル）フェニル］−５−メチル−１
，３−オキサゾ−ル−４−イル｝エトキシ）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−
イル酢酸；
（５−｛２−［２−（３−フルオロ−４−メチルフェニル）−５−メチル−１，３−オ
キサゾ−ル−４−イル］エトキシ｝−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）酢
酸；および
（−５−｛２−［５−メチル−２−（３−メチルフェニル）−１，３−オキサゾ−ル−
４−イル］エトキシ｝−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）酢酸；
から成る群から選択される請求項１の化合物。
【請求項１４】
Ｃ−１’がＳ配置もしくはＲ配置にある、請求項１３の化合物。
【請求項１５】
２−｛５−［２−（５−メチル−２−フェニル−１，３−オキサゾ−ル−４−イル）エ
トキシ］−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル｝ブタン酸；
３−エトキシ−２−｛５−［２−（５−メチル−２−フェニル−１，３−オキサゾ−ル
−４−イル）エトキシ］−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル｝−３−オキソ
プロパン酸；
２−（５−｛２−［５−メチル−２−（４−メチルフェニル）−１，３−オキサゾ−ル
−４−イル］エトキシ｝−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）プロパン酸；
２−（５−｛２−［５−メチル−２−（４−メチルフェニル）−１，３−オキサゾ−ル
−４−イル］エトキシ｝−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）ブタン酸；
４−メチル−２−（５−｛２−［５−メチル−２−（４−メチルフェニル）−１，３−
オキサゾ−ル−４−イル］エトキシ｝−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）
ペンタン酸；
２−｛５−［２−（５−エチル−２−フェニル−１，３−オキサゾ−ル−４−イル）エ
トキシ］−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル｝ブタン酸；
２−（５−｛２−［２−（４−クロロフェニル）−５−メチル−１，３−オキサゾ−ル
−４−イル］エトキシ｝−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）ブタン酸；
２−（５−｛２−［５−メチル−２−（３−メチルフェニル）−１，３−オキサゾ−ル
−４−イル］エトキシ｝−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）ブタン酸；
２−（５−｛２−［２−（４−メトキシフェニル）−５−メチル−１，３−オキサゾ−
ル−４−イル］エトキシ｝−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）ブタン酸；
２−（５−｛２−［２−（３，４−ジクロロフェニル）−５−メチル−１，３−オキサ
ゾ−ル−４−イル］エトキシ｝−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）ブタン
酸；
２−（５−｛２−［５−メチル−２−（２−ナフチル）−１，３−オキサゾ−ル−４−
イル］エトキシ｝−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）ブタン酸；
２−（５−｛２−［５−メチル−２−（１−ナフチル）−１，３−オキサゾ−ル−４−
イル］エトキシ｝−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）ブタン酸；
２−（５−｛２−［２−（４−フルオロフェニル）−５−メチル−１，３−オキサゾ−
ル−４−イル］エトキシ｝−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）ブタン酸；
２−（５−｛２−［２−（３−クロロフェニル）−５−メチル−１，３−チアゾール−
４−イル］エトキシ｝−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）ブタン酸；
２−（５−｛２−［２−シクロペンチル−５−メチル−１，３−オキサゾ−ル−４−イ
ル］エトキシ｝−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）ブタン酸；
２−（５−｛２−［２−シクロヘキシル−５−メチル−１，３−オキサゾ−ル−４−イ
ル］エトキシ｝−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）ブタン酸；
２−（５−｛２−［２−（３−メトキシフェニル）−５−メチル−１，３−オキサゾ−
ル−４−イル］エトキシ｝−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）ブタン酸；
２−（５−｛２−［２−（４−エチルフェニル）−５−メチル−１，３−オキサゾ−ル
−４−イル］エトキシ｝−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）ブタン酸；
２−（５−｛２−［２−（１−ベンゾチエン−２−イル）−５−メチル−１，３−オキ
サゾ−ル−４−イル］エトキシ｝−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）ブタ
ン酸；
２−［５−（２−｛５−メチル−２−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］−１，
３−オキサゾ−ル−４−イル｝エトキシ）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イ
ル］ブタン酸；
２−（５−｛２−［２−（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）−５−メチル−１，３−オ
キサゾ−ル−４−イル］エトキシ｝−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）ブ
タン酸；
２−（５−｛２−［２−（３−フルオロフェニル）−５−メチル−１，３−オキサゾ−
ル−４−イル］エトキシ｝−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）ブタン酸；
２−（５−｛２−［２−（４−イソプロピルフェニル）−５−メチル−１，３−オキサ
ゾ−ル−４−イル］エトキシ｝−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）ブタン
酸；
２−（５−｛２−［２−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−５−メチル−１
，３−オキサゾ−ル−４−イル］エトキシ｝−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−
イル）ブタン酸；
２−｛６−［２−（２−フェニル−１，３−オキサゾ−ル−４−イル）エトキシ］−２
，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）ブタン酸；
２−（５−｛２−［２−（３，４−ジフルオロフェニル）−５−メチル−１，３−オキ
サゾ−ル−４−イル］エトキシ｝−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）ブタ
ン酸；
２−［５−（２−｛５−メチル−２−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−１，
３−オキサゾ−ル−４−イル｝エトキシ）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イ
ル）ブタン酸；
２−（５−｛２−［５−メチル−２−（フェノキシメチル）−１，３−オキサゾ−ル−
４−イル］エトキシ｝−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）ブタン酸；
２−（５−｛２−［２−（４−フルオロ−３−メチルフェニル）−５−メチル−１，３
−オキサゾ−ル−４−イル］エトキシ｝−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル
）ブタン酸；
２−（５−｛２−［２−（３−フルオロ−４−メチルフェニル）−５−メチル−１，３
−オキサゾ−ル−４−イル］エトキシ｝−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル
）ブタン酸；
２−（５−｛２−［２−（４−ブチルフェニル）−５−メチル−１，３−オキサゾ−ル
−４−イル］エトキシ｝−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）ブタン酸；
２−（５−｛２−［２−（３，４−ジメチルフェニル）−５−メチル−１，３−オキサ
ゾ−ル−４−イル］エトキシ｝−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）ブタン
酸；
２−（５−｛２−［５−メチル−２−（４−クロロフェノキシメチル）−１，３−オキ
サゾ−ル−４−イル］エトキシ｝−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）ブタ
ン酸；
２−｛６−クロロ−５−［２−（５−メチル−２−フェニル−１，３−オキサゾ−ル−
４−イル）エトキシ］−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）ブタン酸；
２−｛５−［２−（５−メチル−２−フェニル−１，３−オキサゾ−ル−４−イル）エ
トキシ］−６−フェニル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）ブタン酸；
２−｛６−（４−クロロフェニル）−５−［２−（５−メチル−２−フェニル−１，３
−オキサゾ−ル−４−イル）エトキシ］−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル
）ブタン酸；
２−｛６−（４−メトキシフェニル）−５−［２−（５−メチル−２−フェニル−１，
３−オキサゾ−ル−４−イル）エトキシ］−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イ
ル）ブタン酸；および
２−（５−｛２−［２−（２，３−ジヒドロ−１−ベンゾフラン−６−イル）−５−メ
チル−１，３−オキサゾ−ル−４−イル］エトキシ｝−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデ
ン−１−イル）ブタン酸；
から成る群から選択される請求項１の化合物。
【請求項１６】
Ｃ−１’およびＣ−２の配置が、Ｃ−１’がＲでありＣ−２がＲである；Ｃ−１’がＲ
でありＣ−２がＳである；Ｃ−１’がＳでありＣ−２がＳである；およびＣ−１’がＳで
ありＣ−２がＲである；から成る群から選択される、請求項１５の化合物。
【請求項１７】
式II
【化２】
2005508308.tif 000002
［式中、
ＲはＨもしくはＣ１−Ｃ６アルキルであり、
Ｒ１はＨ、ＣＯＯＲ、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、または
それぞれ未置換でももしくはフルオロで置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２
−Ｃ６アルケニルもしくはＣ１−Ｃ６アルコキシ、メチレンジオキシフェニル、または未
置換でももしくはＲ６で置換されていてもよいフェニルであり、
Ｒ２はＨ、ハロ、または未置換でももしくはＣ１−Ｃ６アルコキシ、オキソ、フルオロ
で置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルキルであるか、あるいは
Ｒ２がそれぞれが未置換でももしくはＲ６で置換されていてもよいフェニル、フリル、
チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソオキ
サゾリル、イソチアゾリル、トリアゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、テトラ
ゾリル、ピリジル、ピロリジニル、ピペリジニル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロ
チオピラニル、ピペラジニルもしくはモルホリニルであり、
Ｒ３はＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、または未置換でももしくはＲ６で置換されていてもよ
いフェニルであり、
Ｒ４は、それらのいずれも未置換でももしくはフルオロ、オキソで置換されていてもよ
いＣ１−Ｃ６アルキルもしくはＣ３−Ｃ８シクロアルキル、または未置換でももしくはＣ
１−Ｃ６アルコキシで置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルコキシ、または場合によって
はＲ６で置換されたフェニルであるか、あるいは
それらのいずれもフェニル、ナフチル、フリル、チエニル、ピロリル、テトラヒドロフ
リル、ピロリジニル、ピロリニル、テトラヒドロチエニル、オキサゾリル、チアゾリル、
イミダゾリル、ピラゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、トリアゾリル、オキサ
ジアゾリル、チアジアゾリル、テトラゾリル、ピリジル、ピペリジニル、テトラヒドロピ
ラニル、テトラヒドロチオピラニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピペラ
ジニル、モルホリニル、ベンゾフリル、ジヒドロベンゾフリル、ベンゾチエニル、ジヒド
ロベンゾチエニル、インドリル、インドリニル、インダゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベ
ンゾチアゾリル、ベンズイミダゾリル、ベンズイソオキサゾリル、ベンズイソチアゾリル
、ベンゾジオキソリル、キノリル、イソキノリル、キナゾリニル、キノオキサゾリニル、
ジヒドロベンゾピラニル、ジヒドロベンゾチオピラニルもしくは１，４−ベンゾジオキサ
ニルで置換されていてもよく、
それらがそれぞれが未置換でもＲ６で置換されていてもよい、あるいは
Ｃ１−Ｃ６アルキルはまたＣ３−Ｃ８シクロアルキルで、または未置換でももしくはＲ
６で置換されていてもよいフェノキシで、またはフェニル、ナフチル、フリル、チエニル
、ピロリル、テトラヒドロフリル、ピロリジニル、ピロリニル、テトラヒドロチエニル、
オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾ
リル、トリアゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、テトラゾリル、ピリジル、ピ
ペリジニル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロチオピラニル、ピリミジニル、ピラジ
ニル、ピリダジニル、ピペラジニル、モルホリニル、ベンゾフリル、ジヒドロベンゾフリ
ル、ベンゾチエニル、ジヒドロベンゾチエニル、インドリル、インドリニル、インダゾリ
ル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンズイミダゾリル、ベンズイソオキサゾ
リル、ベンズイソチアゾリル、ベンゾジオキソリル、キノリル、イソキノリル、キナゾリ
ニル、キノオキサゾリニル、ジヒドロベンゾピラニル、ジヒドロベンゾチオピラニルもし
くは１，４−ベンゾジオキサニルで置換されていてもよく、
それらはそれぞれ未置換でもＲ６で置換されていてもよい、あるいは
Ｒ４はフェニル、ナフチル、フリル、チエニル、ピロリル、テトラヒドロフリル、ピロ
リジニル、ピロリニル、テトラヒドロチエニル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリ
ル、ピラゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、トリアゾリル、オキサジアゾリル
、チアジアゾリル、テトラゾリル、ピリジル、ピペリジニル、テトラヒドロピラニル、テ
トラヒドロチオピラニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピペラジニル、モ
ルホリニル、ベンゾフリル、ジヒドロベンゾフリル、ベンゾチエニル、ジヒドロベンゾチ
エニル、インドリル、インドリニル、インダゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチアゾ
リル、ベンズイミダゾリル、ベンズイソオキサゾリル、ベンズイソチアゾリル、ベンゾジ
オキソリル、キノリル、イソキノリル、キナゾリニル、キノオキサゾリニル、ジヒドロベ
ンゾピラニル、ジヒドロベンゾチオピラニルもしくは１，４−ベンゾジオキサニルであり
、
それらはそれぞれ未置換でももしくはＲ６で、またはフェニル、フリル、チエニル、ピ
ロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソオキサゾリル、イ
ソチアゾリル、トリアゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、テトラゾリル、ピリ
ジル、ピロリジニル、ピペリジニル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロチオピラニル
、ピペラジニル、モルホリニル、ベンゾジオキソリル、ジヒドロベンゾフラニル、インド
リル、ピリミジニルもしくはフェノキシで置換されていてもよく、  
それらはそれぞれ未置換でももしくはＲ６で置換されていてもよい、
Ｒ５はハロ、または場合によりオキソで置換されたＣ１−Ｃ６アルキルであり、
Ｒ６はハロ、ＣＦ３、場合によりオキソもしくはヒドロキシで置換されたＣ１−Ｃ６ア
ルキル、または場合によりフルオロで置換されたＣ１−Ｃ６アルコキシであり、
Ｒ７はＨ、場合によりフェニルもしくはオキソで置換されたＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１
−Ｃ６トリアルキルシリル、アリールアルキルシリル、ＣＯＲ８、ＣＯＯＲ８、または
【化３】
2005508308.tif 000003
であり、
ＸはＯもしくはＳであり、
Ｒ８はＣ１−Ｃ６アルキル、または場合によりＣ１−Ｃ６アルキル、ハロもしくはニト
ロで置換されたフェニルである］
の化合物およびその塩。
【請求項１８】
式III
【化４】
2005508308.tif 000004
［式中、
ＲはＨもしくはＣ１−Ｃ６アルキルであり、
Ｒ１はＨ、ＣＯＯＲ、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、または
それぞれ未置換でももしくはフルオロで置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２
−Ｃ６アルケニルもしくはＣ１−Ｃ６アルコキシ、メチレンジオキシフェニル、または未
置換でももしくはＲ６で置換されていてもよいフェニルであり、
Ｒ２はＨ、ハロ、または未置換でももしくはＣ１−Ｃ６アルコキシ、オキソ、フルオロ
で置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルキルであるか、あるいは
Ｒ２がそれぞれが未置換でももしくはＲ６で置換されていてもよいフェニル、フリル、
チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソオキ
サゾリル、イソチアゾリル、トリアゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、テトラ
ゾリル、ピリジル、ピロリジニル、ピペリジニル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロ
チオピラニル、ピペラジニルもしくはモルホリニルであり、
Ｒ３はＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、または未置換でももしくはＲ６で置換されていてもよ
いフェニルであり、
Ｒ５はハロ、または場合によりオキソで置換されたＣ１−Ｃ６アルキルであり、
Ｒ６はハロ、ＣＦ３、場合によりオキソもしくはヒドロキシで置換されたＣ１−Ｃ６ア
ルキル、または場合によりフルオロで置換されたＣ１−Ｃ６アルコキシであり、
Ｒ７はＨ、場合によりフェニルもしくはオキソで置換されたＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１
−Ｃ６トリアルキルシリル、アリールアルキルシリル、またはＣＯＲ８、ＣＯＯＲ８であ
り、
Ｒ８はＣ１−Ｃ６アルキル、または場合によりＣ１−Ｃ６アルキル、ハロもしくはニト
ロで置換されたフェニルである］
の化合物およびその塩。
【請求項１９】
水素源および触媒の存在下における、式ＩＶ
【化５】
2005508308.tif 000005
の化合物の立体特異的水素化の段階を含んで成る、式Ｖ
【化６】
2005508308.tif 000006
の化合物の製法であって、
式中、
Ｒ９は、場合によりフルオロにより置換されたメトキシ、
それぞれ場合によりフルオロにより置換されたＣ２−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキ
ルもしくはＣ４−Ｃ８シクロアルキル、メチレンジオキシフェニル、または場合によりＲ
１３で置換されたフェニルであり、
Ｒ１０は水素、フルオロ、場合によりフルオロ、オキソで置換されたメチル、あるいは
未置換でもまたはＣ１−Ｃ６アルコキシ、オキソ、フルオロで、またはフェニル、フリル
、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソオ
キサゾリル、イソチアゾリル、トリアゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、テト
ラゾリル、ピリジル、ピロリジニル、ピペリジニル、テトラヒドロピラニル、テトラヒド
ロチオピラニル、ピペラジニルもしくはモルホリニルで置換されていてもよいＣ２−Ｃ６
アルキルであり、
それらはそれぞれ未置換でももしくはＲ１３で置換されていてもよい、あるいは
Ｒ１０はフェニル、フリル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダ
ゾリル、ピラゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、トリアゾリル、オキサジアゾ
リル、チアジアゾリル、テトラゾリル、ピリジル、ピロリジニル、ピペリジニル、テトラ
ヒドロピラニル、テトラヒドロチオピラニル、ピペラジニルもしくはモルホリニルであり
、
それらはそれぞれ未置換でももしくはＲ１３で置換されていてもよい、
Ｒ１１はハロ、または場合によりオキソで置換されたＣ１−Ｃ６アルキルであり、
Ｒ１２は水素、場合によりフルオロもしくはオキソで置換されたメチル、場合によりフ
ェニル、フルオロもしくはオキソで置換されたＣ２−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６トリアル
キルシリル、アリールアルキルシリル、ＣＯＲ１４、ＣＯＯＲ１４もしくは
【化７】
2005508308.tif 000007
であり、
Ｒ１３はフルオロ、ＣＦ３、場合によりヒドロキシもしくはオキソで置換されたＣ１−
Ｃ６アルキル、または場合によりフルオロで置換されたＣ１−Ｃ６アルコキシであり、
Ｒ１４はＣ１−Ｃ６アルキル、または場合によりＣ１−Ｃ６アルキルもしくはフルオロ
で置換されたフェニルであり、
Ｒ１５は水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、またはＲ１３で置換されたフェニルであり、
Ｒ１６は場合によりフルオロ、オキソで、またはフェニル、ナフチル、フリル、チエニ
ル、ピロリル、テトラヒドロフリル、ピロリジニル、ピロリニル、テトラヒドロチエニル
、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソオキサゾリル、イソチア
ゾリル、トリアゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、テトラゾリル、ピリジル、
ピペリジニル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロチオピラニル、ピリミジニル、ピラ
ジニル、ピリダジニル、ピペラジニル、モルホリニル、ベンゾフリル、ジヒドロベンゾフ
リル、ベンゾチエニル、ジヒドロベンゾチエニル、インドリル、インドリニル、インダゾ
リル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンズイミダゾリル、ベンズイソオキサ
ゾリル、ベンズイソチアゾリル、ベンゾジオキソリル、キノリル、イソキノリル、キナゾ
リニル、キノオキサゾリニル、ジヒドロベンゾピラニル、ジヒドロベンゾチオピラニルも
しくは１，４−ベンゾジオキサニルで置換されたメチルであり、
それらはそれぞれ未置換でももしくはＲ１３で置換されていてもよい、あるいは
それらのどちらも未置換でももしくはフルオロ、メトキシで置換されていてもよいＣ４
−Ｃ８シクロアルキルもしくはＣ２−Ｃ６アルキル、場合によりフェニルもしくはＣ１−
Ｃ６アルコキシ、オキソで、またはフェニル、ナフチル、フリル、チエニル、ピロリル、
テトラヒドロフリル、ピロリジニル、ピロリニル、テトラヒドロチエニル、オキサゾリル
、チアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、トリア
ゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、テトラゾリル、ピリジル、ピペリジニル、
テトラヒドロピラニル、テトラヒドロチオピラニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダ
ジニル、ピペラジニル、モルホリニル、ベンゾフリル、ジヒドロベンゾフリル、ベンゾチ
エニル、ジヒドロベンゾチエニル、インドリル、インドリニル、インダゾリル、ベンゾオ
キサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンズイミダゾリル、ベンズイソオキサゾリル、ベンズ
イソチアゾリル、ベンゾジオキソリル、キノリル、イソキノリル、キナゾリニル、キノオ
キサゾリニル、ジヒドロベンゾピラニル、ジヒドロベンゾチオピラニルもしくは１，４−
ベンゾジオキサニルで置換されたＣ２−Ｃ６アルコキシであり、
それらはそれぞれ未置換でももしくはＲ１３で置換されていてもよい、あるいは
Ｃ４−Ｃ８シクロアルキルで、または未置換でももしくはＲ６で置換されていてもよい
フェノキシで、またはフェニル、ナフチル、フリル、チエニル、ピロリル、テトラヒドロ
フリル、ピロリジニル、ピロリニル、テトラヒドロチエニル、オキサゾリル、チアゾリル
、イミダゾリル、ピラゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、トリアゾリル、オキ
サジアゾリル、チアジアゾリル、テトラゾリル、ピリジル、ピペリジニル、テトラヒドロ
ピラニル、テトラヒドロチオピラニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピペ
ラジニル、モルホリニル、ベンゾフリル、ジヒドロベンゾフリル、ベンゾチエニル、ジヒ
ドロベンゾチエニル、インドリル、インドリニル、インダゾリル、ベンゾオキサゾリル、
ベンゾチアゾリル、ベンズイミダゾリル、ベンズイソオキサゾリル、ベンズイソチアゾリ
ル、ベンゾジオキソリル、キノリル、イソキノリル、キナゾリニル、キノオキサゾリニル
、ジヒドロベンゾピラニル、ジヒドロベンゾチオピラニルもしくは１，４−ベンゾジオキ
サニルで置換されていてもよいＣ２−Ｃ６アルキル、
それらはそれぞれ未置換でももしくはＲ１３で置換されていてもよい、あるいは
Ｒ１６はフェニル、ナフチル、フリル、チエニル、ピロリル、テトラヒドロフリル、ピ
ロリジニル、ピロリニル、テトラヒドロチエニル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾ
リル、ピラゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、トリアゾリル、オキサジアゾリ
ル、チアジアゾリル、テトラゾリル、ピリジル、ピペリジニル、テトラヒドロピラニル、
テトラヒドロチオピラニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピペラジニル、
モルホリニル、ベンゾフリル、ジヒドロベンゾフリル、ベンゾチエニル、ジヒドロベンゾ
チエニル、インドリル、インドリニル、インダゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチア
ゾリル、ベンズイミダゾリル、ベンズイソオキサゾリル、ベンズイソチアゾリル、ベンゾ
ジオキソリル、キノリル、イソキノリル、キナゾリニル、キノオキサゾリニル、ジヒドロ
ベンゾピラニル、ジヒドロベンゾチオピラニルもしくは１，４−ベンゾジオキサニルであ
り、
それらはそれぞれ未置換でもまたはＲ１３で、またはフェニル、フリル、チエニル、ピ
ロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソオキサゾリル、イ
ソチアゾリル、トリアゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、テトラゾリル、ピリ
ジル、ピロリジニル、ピペリジニル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロチオピラニル
、ピペラジニル、モルホリニル、ベンゾジオキソリル、ジヒドロベンゾフラニル、インド
リル、ピリミジニルもしくはフェノキシで置換されていてもよく、  
それらはそれぞれ未置換でももしくはＲ１３で置換されていてもよい、そして
ＸはＯもしくはＳである。
【請求項２０】
水素化が塩基の存在下で実施される、請求項１９の医薬組成物。
【請求項２１】
式Ｖの前記化合物がシン形にある請求項１９の医薬組成物。
【請求項２２】
式ＩＶの前記化合物がラセミ混合物である、請求項１９の医薬組成物。
【請求項２３】
式ＩＶの前記化合物が鏡像異性体により濃厚化される（ｅｎａｎｔｉｏｍｅｒｉｃａｌ
ｌｙ  ｅｎｒｉｃｈｅｄ）、請求項１９の医薬組成物。
【請求項２４】
式Ｖの前記化合物が少なくとも約４０％ｄｅである、請求項２３の医薬組成物。
【請求項２５】
前記触媒が遷移金属基剤のホモジナスな触媒である、請求項１９の医薬組成物。
【請求項２６】
前記触媒がＣｌＲｈ［Ｐ（Ｐｈ）３］３（ウィルキンソンの触媒）、（１，５−シクロ
オクタジエン）トリシクロヘキシルホスフィンピリジノイリジウム（Ｉ）ヘキサフルオロ
ホスフェート、（１，５−シクロオクタジエン）ビス（メチルジフェニルホスフィン）イ
リジウム（Ｉ）ヘキサフルオロホスフェート（クラブトリーの触媒（Ｃｒａｂｔｒｅｅ’
ｓ  ｃａｔａｌｙｓｔｓ））から成る群から選択される、請求項１９の医薬組成物。
【請求項２７】
前記塩基がモノ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミン、ジ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミン、ト
リ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミン、第四級アミン、無機塩基および場合により活性な塩基
（ａｃｔｉｖｅ  ｂａｓｅｓ）から成る群から選択される、請求項２０の医薬組成物。
【請求項２８】
前記水素源が水素ガスである、請求項１９の医薬組成物。
【請求項２９】
前記水素化が約大気圧から約１，０００ｐｓｉの水素圧下で実施される、請求項２８の
医薬組成物。
【請求項３０】
前記水素化が約２０ｐｓｉから約１００ｐｓｉの水素圧下で実施される、請求項２９の
医薬組成物。
【請求項３１】
分割剤（ｒｅｓｏｌｖｉｎｇ  ａｇｅｎｔｓ）による処理により式ＩＶの化合物のジア
ステレオマー塩を形成すること、
結晶化溶媒による結晶化により前記ジアステレオマー塩を分離すること、
触媒および溶媒の存在下における水素化により分離されたジアステレオマー塩を還元す
ること、の段階を含んで成り、
ここで式Ｖおよび式ＩＶの化合物は請求項１９に定義されたようなものである、式Ｖの
化合物の製法。
【請求項３２】
鉱酸水溶液による処理により分離されたジアステレオマー塩から鏡像異性体を遊離する
、
段階を更に含んで成る、請求項３１の医薬組成物。
【請求項３３】
前記還元段階が塩基の存在下で実施される、請求項３１の医薬組成物。
【請求項３４】
前記分割剤がキニン、シンコニン、（＋）−アルファ−メチルベンジルアミンおよび（
−）−アルファ−メチルベンジルアミンから成る群から選択される光学活性塩基である、
請求項３１もしくは３２の医薬組成物。
【請求項３５】
前記結晶化溶媒がアセトニトリル、アセトン、ｔ−ブタノール、２−プロパノール、エ
タノール、メタノールおよびそれらの混合物から成る群から選択される、請求項３１もし
くは３２の医薬組成物。
【請求項３６】
水素化触媒および溶媒の存在下における水素化により式ＩＶの化合物を式Ｖの化合物に
還元すること、
分割剤による処理により、式Ｖの化合物のジアステレオマー塩を形成すること、
結晶化溶媒中での結晶化によりジアステレオマー塩を分離すること、および
鉱酸水溶液による処理により分離された塩から個々の鏡像異性体を遊離すること、
の段階を含んで成り、
ここで式Ｖおよび式ＩＶの化合物は請求項１９に定義のとおりである、
式Ｖの化合物の製法。
【請求項３７】
前記還元段階が塩基の存在下で実施される、請求項３６の医薬組成物。
【請求項３８】
前記水素化触媒がＣｌＲｈ［Ｐ（Ｐｈ）３］３（ウィルキンソンの触媒）、（１，５−
シクロオクタジエン）トリシクロヘキシルホスフィンピリジノイリジウム（Ｉ）ヘキサフ
ルオロホスフェート、（１，５−シクロオクタジエン）ビス（メチルジフェニルホスフィ
ン）イリジウム（Ｉ）ヘキサフルオロホスフェート（クラブトリーの触媒（Ｃｒａｂｔｒ
ｅｅ’ｓ  ｃａｔａｌｙｓｔｓ））から成る群から選択される、請求項３６もしくは３７
の医薬組成物。
【請求項３９】
前記分割剤がキニン、シンコニン、（＋）−アルファ−メチルベンジルアミンおよび（
−）−アルファ−メチルベンジルアミンから成る群から選択される、請求項３６もしくは
３７の医薬組成物。
【請求項４０】
前記結晶化溶媒がアセトニトリル、アセトン、ｔ−ブタノール、２−プロパノール、エ
タノール、メタノールおよびそれらの混合物から成る群から選択される、請求項３６もし
くは３７の医薬組成物。
【請求項４１】
前記化合物のインシュリン感受性活性を決定する段階を含んで成る、糖尿病、糖尿病関
連障害、肥満およびアテローム動脈硬化性疾患の処置に有用な化合物の同定法。
【請求項４２】
集密後２〜４日まで細胞を生長させること、
分化培地で細胞を処理すること、および
インシュリン受容体結合活性をアッセイすること、
の段階を更に含んで成る請求項４１の医薬組成物。
【請求項４３】
前記分化培地がインシュリン様成長因子（ＩＧＦ−１）および試験化合物を含んで成る
、請求項４２の医薬組成物。
【請求項４４】
前記インシュリン様成長因子が約０．１μＭ〜約１μＭの量で存在する、請求項４３の
医薬組成物。
【請求項４５】
前記細胞が３Ｔ３−Ｌ１細胞である、請求項４２の医薬組成物。
【請求項４６】
医薬として許容できる担体と組み合わせて、有効量の請求項１の化合物または医薬とし
て許容できるその塩もしくはエステルを含んで成る医薬組成物。
【請求項４７】
医薬として許容できる担体と組み合わせて、有効量の請求項７もしくは８の化合物また
は医薬として許容できるその塩もしくはエステルを含んで成る医薬組成物。
【請求項４８】
医薬として許容できる担体と組み合わせて、有効量の請求項９の化合物または医薬とし
て許容できるその塩もしくはエステルを含んで成る医薬組成物。
【請求項４９】
医薬として許容できる担体と組み合わせて、有効量の請求項１０の化合物または医薬と
して許容できるその塩もしくはエステルを含んで成る医薬組成物。
【請求項５０】
医薬として許容できる担体と組み合わせて、有効量の請求項１１の化合物または医薬と
して許容できるその塩もしくはエステルを含んで成る医薬組成物。
【請求項５１】
医薬として許容できる担体と組み合わせて、有効量の請求項１２の化合物または医薬と
して許容できるその塩もしくはエステルを含んで成る医薬組成物。
【請求項５２】
医薬として許容できる担体と組み合わせて、有効量の請求項１３の化合物または医薬と
して許容できるその塩もしくはエステルを含んで成る医薬組成物。
【請求項５３】
医薬として許容できる担体と組み合わせて、有効量の請求項１４の化合物または医薬と
して許容できるその塩もしくはエステルを含んで成る医薬組成物。
【請求項５４】
医薬として許容できる担体と組み合わせて、有効量の請求項１５の化合物または医薬と
して許容できるその塩もしくはエステルを含んで成る医薬組成物。
【請求項５５】
医薬として許容できる担体と組み合わせて、有効量の請求項１６の化合物または医薬と
して許容できるその塩もしくはエステルを含んで成る医薬組成物。
【請求項５６】
医薬として許容できる担体および１種もしくは複数の血糖降下剤と組み合わせて、有効
量の請求項１の化合物または医薬として許容できるその塩もしくはエステルを含んで成る
医薬組成物。
【請求項５７】
前記血糖降下剤がインシュリン、ビグアニジン、スルホニル尿素、インシュリン分泌促
進剤、α−グシコシダーゼ阻害剤およびβ３−アドレナリン受容体アゴニストから成る群
から選択される、請求項５６の医薬組成物。
【請求項５８】
医薬として許容できる担体および１種もしくは複数の血糖降下剤と組み合わせて、有効
量の請求項９の化合物または医薬として許容できるその塩もしくはエステルを含んで成る
医薬組成物。
【請求項５９】
前記血糖降下剤がインシュリン、ビグアニジン、スルホニル尿素、インシュリン分泌促
進剤、α−グシコシダーゼ阻害剤およびβ３−アドレナリン受容体アゴニストから成る群
から選択される、請求項５８の医薬組成物。
【請求項６０】
医薬として許容できる担体および１種もしくは複数の血糖降下剤と組み合わせて、有効
量の請求項１１の化合物または医薬として許容できるその塩もしくはエステルを含んで成
る医薬組成物。
【請求項６１】
前記血糖降下剤がインシュリン、ビグアニジン、スルホニル尿素、インシュリン分泌促
進剤、α−グシコシダーゼ阻害剤およびβ３−アドレナリン受容体アゴニストから成る群
から選択される、請求項６０の医薬組成物。
【請求項６２】
医薬として許容できる担体および１種もしくは複数の血糖降下剤と組み合わせて、有効
量の請求項１３の化合物または医薬として許容できるその塩もしくはエステルを含んで成
る医薬組成物。
【請求項６３】
前記血糖降下剤がインシュリン、ビグアニジン、スルホニル尿素、インシュリン分泌促
進剤、α−グシコシダーゼ阻害剤およびβ３−アドレナリン受容体アゴニストから成る群
から選択される、請求項６２の医薬組成物。
【請求項６４】
医薬として許容できる担体および１種もしくは複数の血糖降下剤と組み合わせて、有効
量の請求項１５の化合物または医薬として許容できるその塩もしくはエステルを含んで成
る医薬組成物。
【請求項６５】
前記血糖降下剤がインシュリン、ビグアニジン、スルホニル尿素、インシュリン分泌促
進剤、α−グシコシダーゼ阻害剤およびβ３−アドレナリン受容体アゴニストから成る群
から選択される、請求項６４の医薬組成物。
【請求項６６】
医薬として許容できる担体および、ＨＭＧ  ＣｏＡ還元酵素阻害剤、胆汁酸結合剤、フ
ィブリン酸誘導体、高血圧調節剤および体重調節剤から成る群から選択される１種もしく
は複数の薬剤と組み合わせて、有効量の請求項１の化合物または医薬として許容できるそ
の塩もしくはエステルを含んで成る医薬組成物。
【請求項６７】
不活性担体と組み合わせた有効量の請求項１の化合物またはその塩もしくはエステルを
含んで成る組成物。
【請求項６８】
不活性担体と組み合わせた有効量の請求項９の化合物またはその塩もしくはエステルを
含んで成る組成物。
【請求項６９】
不活性担体と組み合わせた有効量の請求項１１の化合物またはその塩もしくはエステル
を含んで成る組成物。
【請求項７０】
不活性担体と組み合わせた有効量の請求項１３の化合物またはその塩もしくはエステル
を含んで成る組成物。
【請求項７１】
不活性担体と組み合わせた有効量の請求項１５の化合物またはその塩もしくはエステル
を含んで成る組成物。
【請求項７２】
請求項１の化合物を有効成分として含んで成る、糖尿病を処置するための医薬組成物。
【請求項７３】
請求項１の化合物を有効成分として含んで成る、症候群Ｘを処置するための医薬組成物。
【請求項７４】
請求項１の化合物を有効成分として含んで成る、糖尿病関連障害を処置するための医薬組成物。
【請求項７５】
糖尿病関連障害が高血糖、高インシュリン血症、糖耐性障害、空腹時血糖障害、異脂血症、高トリグリセリド血症およびインシュリン抵抗性、から成る群から選択される、請求項７４の医薬組成物。
【請求項７６】
請求項１の化合物を有効成分として含んで成る、肥満を処置するための医薬組成物。
【請求項７７】
請求項１の化合物を有効成分として含んで成る、心臓血管疾患を処置するための医薬組成物。
【請求項７８】
心臓血管疾患がアテローム性動脈硬化性疾患、異脂血症、高コレステロール血症、低ＨＤＬレベル、高血圧、冠状血管心疾患および冠状動脈疾患から成る群から選択される、請求項７７の医薬組成物。
【請求項７９】
請求項１の化合物を有効成分として含んで成る、脳血管疾患を処置するための医薬組成物。
【請求項８０】
請求項１の化合物を有効成分として含んで成る、末梢血管疾患を処置するための医薬組成物。
【請求項８１】
請求項１の化合物を有効成分として含んで成る、踉蹌（ｌｕｐｕｓ）を処置するための医薬組成物。
【請求項８２】
請求項１の化合物を有効成分として含んで成る、多発性嚢胞卵巣疾患を処置するための医薬組成物。
【請求項８３】
請求項１の化合物を有効成分として含んで成る、発癌および過形成症を処置するための医薬組成物。
【請求項８４】
１種もしくは複数の血糖降下剤と組み合わせた、請求項１の化合物を有効成分として含んで成る、糖尿病を処置するための医薬組成物。
【請求項８５】
１種もしくは複数の血糖降下剤と組み合わせた、請求項１の化合物を有効成分として含んで成る、症候群Ｘを処置するための医薬組成物。
【請求項８６】
１種もしくは複数の血糖降下剤と組み合わせた、請求項１の化合物を有効成分として含んで成る、糖尿病関連障害を処置するための医薬組成物。
【請求項８７】
糖尿病関連障害が高血糖症、高インシュリン血症、糖耐性障害、空腹時血糖障害、異脂血症、高トリグリセリド血症およびインシュリン抵抗性、から成る群から選択される、請求項８６の医薬組成物。
【請求項８８】
式Ｉの化合物および１種もしくは複数の血糖低下剤が単一の医薬投与調製物として投与されるものである、請求項８４〜８７のいずれか１項の医薬組成物。
【請求項８９】
ＨＭＧ  ＣｏＡ還元酵素阻害剤、胆汁酸結合剤、フィブリン酸誘導体、高血圧調節剤および体重調節剤から成る群から選択される１種もしくは複数の薬剤と組み合わせて、請求項１の化合物を有効成分として含んで成る、糖尿病、症候群Ｘもしくは糖尿病関連障害を処置するための医薬組成物。
【請求項９０】
糖尿病関連障害が高血糖症、高インシュリン血症、糖耐性障害、空腹時血糖障害、異脂血症、高トリグリセリド血症およびインシュリン抵抗性、から成る群から選択される、請求項８９の医薬組成物。
【請求項９１】
請求項９の化合物を有効成分として含んで成る、糖尿病を処置するための医薬組成物。
【請求項９２】
請求項９もしくは１１の化合物を有効成分として含んで成る、症候群Ｘを処置するための医薬組成物。
【請求項９３】
請求項９もしくは１１の化合物を有効成分として含んで成る、糖尿病関連障害を処置するための医薬組成物。
【請求項９４】
糖尿病関連障害が高血糖症、高インシュリン血症、糖耐性障害、空腹時血糖障害、異脂血症、高トリグリセリド血症およびインシュリン抵抗性、から成る群から選択される、請求項９３の医薬組成物。
【請求項９５】
請求項９もしくは１１の化合物を有効成分として含んで成る、肥満を処置するための医薬組成物。
【請求項９６】
請求項９もしくは１１の化合物を有効成分として含んで成る、心臓血管疾患を処置するための医薬組成物。
【請求項９７】
心臓血管疾患がアテローム性動脈硬化疾患、異脂血症、高コレステロール血症、低ＨＤＬレベル、高血圧、冠状血管心疾患および冠状動脈疾患から成る群から選択される、請求項９６の医薬組成物。
【請求項９８】
請求項９もしくは１１の化合物を有効成分として含んで成る、脳血管疾患を処置するための医薬組成物。
【請求項９９】
請求項９もしくは１１の化合物を有効成分として含んで成る、末梢血管疾患を処置するための医薬組成物。
【請求項１００】
請求項９もしくは１１の化合物を有効成分として含んで成る、踉蹌を処置するための医薬組成物。
【請求項１０１】
請求項９もしくは１１の化合物を有効成分として含んで成る、多発性嚢胞卵巣疾患を処置するための医薬組成物。
【請求項１０２】
請求項９もしくは１１の化合物を有効成分として含んで成る、発癌および過形成症を処置するための医薬組成物。
【請求項１０３】
１種もしくは複数の血糖低下剤と組み合わせて請求項９もしくは１１の化合物を有効成分として含んで成る、糖尿病を処置するための医薬組成物。
【請求項１０４】
１種もしくは複数の血糖低下剤と組み合わせて請求項９もしくは１１の化合物を有効成分として含んで成る、症候群Ｘを処置するための医薬組成物。
【請求項１０５】
１種もしくは複数の血糖低下剤と組み合わせて請求項９もしくは１１の化合物を有効成分として含んで成る、糖尿病関連障害を処置するための医薬組成物。
【請求項１０６】
糖尿病関連障害が高血糖症、高インシュリン血症、糖耐性障害、空腹時血糖障害、異脂血症、高トリグリセリド血症およびインシュリン抵抗性、から成る群から選択される、請求項１０５の医薬組成物。
【請求項１０７】
請求項１３の化合物を有効成分として含んで成る、糖尿病を処置するための医薬組成物。
【請求項１０８】
請求項１３の化合物を有効成分として含んで成る、症候群Ｘを処置するための医薬組成物。
【請求項１０９】
請求項１３の化合物を有効成分として含んで成る、糖尿病関連障害を処置するための医薬組成物。
【請求項１１０】
糖尿病関連障害が高血糖症、高インシュリン血症、糖耐性障害、空腹時血糖障害、異脂血症、高トリグリセリド血症およびインシュリン抵抗性、から成る群から選択される、請求項１０９の医薬組成物。
【請求項１１１】
請求項１３の化合物を有効成分として含んで成る、肥満を処置するための医薬組成物。
【請求項１１２】
請求項１３の化合物を有効成分として含んで成る、心臓血管疾患を処置するための医薬組成物。
【請求項１１３】
心臓血管疾患がアテローム性動脈硬化疾患、異脂血症、高コレステロール血症、低ＨＤＬレベル、高血圧症、冠状血管心疾患および冠状動脈疾患から成る群から選択される、請求項１１２の医薬組成物。
【請求項１１４】
請求項１３の化合物を有効成分として含んで成る、脳血管疾患を処置するための医薬組成物。
【請求項１１５】
請求項１３の化合物を有効成分として含んで成る、末梢血管疾患を処置するための医薬組成物。
【請求項１１６】
請求項１３の化合物を有効成分として含んで成る、踉蹌を処置するための医薬組成物。
【請求項１１７】
請求項１３の化合物を有効成分として含んで成る、多発性嚢胞性卵巣疾患を処置するための医薬組成物。
【請求項１１８】
請求項１３の化合物を有効成分として含んで成る、発癌および過形成症を処置するための医薬組成物。
【請求項１１９】
１種もしくは複数の血糖降下剤と組み合わせて請求項１３の化合物を有効成分として含んで成る、糖尿病を処置するための医薬組成物。
【請求項１２０】
１種もしくは複数の血糖降下剤と組み合わせて請求項１３の化合物を有効成分として含んで成る、症候群Ｘを処置するための医薬組成物。
【請求項１２１】
１種もしくは複数の血糖降下剤と組み合わせて請求項１３の化合物を有効成分として含んで成る、糖尿病関連障害を処置するための医薬組成物。
【請求項１２２】
糖尿病関連障害が高血糖症、高インシュリン血症、糖耐性障害、空腹時血糖障害、異脂血症、高トリグリセリド血症およびインシュリン抵抗性、から成る群から選択される、請求項１２１の医薬組成物。
【請求項１２３】
請求項１５の化合物を有効成分として含んで成る、糖尿病を処置するための医薬組成物。
【請求項１２４】
請求項１５の化合物を有効成分として含んで成る、症候群Ｘを処置するための医薬組成物。
【請求項１２５】
請求項１５の化合物を有効成分として含んで成る、糖尿病関連障害を処置するための医薬組成物。
【請求項１２６】
糖尿病関連障害が高血糖症、高インシュリン血症、糖耐性障害、空腹時血糖障害、異脂血症、高トリグリセリド血症およびインシュリン抵抗性、から成る群から選択される、請求項１２５の医薬組成物。
【請求項１２７】
請求項１５の化合物を有効成分として含んで成る、肥満を処置するための医薬組成物。
【請求項１２８】
請求項１５の化合物を有効成分として含んで成る、心臓血管疾患を処置するための医薬組成物。
【請求項１２９】
心臓血管疾患がアテローム性動脈硬化疾患、異脂血症、高コレステロール血症、低ＨＤＬレベル、高血圧症、冠状血管心疾患および冠状動脈疾患から成る群から選択される、請求項１２８の医薬組成物。
【請求項１３０】
請求項１５の化合物を有効成分として含んで成る、脳血管疾患を処置するための医薬組成物。
【請求項１３１】
請求項１５の化合物を有効成分として含んで成る、末梢血管疾患を処置するための医薬組成物。
【請求項１３２】
請求項１５の化合物を有効成分として含んで成る、踉蹌を処置するための医薬組成物。
【請求項１３３】
請求項１５の化合物を有効成分として含んで成る、多発性嚢胞性卵巣疾患を処置するための医薬組成物。
【請求項１３４】
請求項１５の化合物を有効成分として含んで成る、発癌および過形成症を処置するための医薬組成物。
【請求項１３５】
１種もしくは複数の血糖降下剤と組み合わせて請求項１５の化合物を有効成分として含んで成る、糖尿病を処置するための医薬組成物。
【請求項１３６】
１種もしくは複数の血糖降下剤と組み合わせて請求項１５の化合物を有効成分として含んで成る、症候群Ｘを処置するための医薬組成物。
【請求項１３７】
１種もしくは複数の血糖降下剤と組み合わせて請求項１５の化合物を有効成分として含んで成る、糖尿病関連障害を処置するための医薬組成物。
【請求項１３８】
糖尿病関連障害が高血糖症、高インシュリン血症、糖耐性障害、空腹時血糖障害、異脂血症、高トリグリセリド血症およびインシュリン抵抗性、から成る群から選択される、請求項１３７の医薬組成物。
【請求項１３９】
請求項４１の医薬組成物により同定された化合物を有効成分として含んで成る、糖尿病、症候群Ｘもしくは糖尿病関連疾患を処置するための医薬組成物。
【請求項１４０】
糖尿病関連障害が高血糖症、高インシュリン血症、糖耐性障害、空腹時血糖障害、異脂血症、高トリグリセリド血症およびインシュリン抵抗性、から成る群から選択される、請求項１３９の医薬組成物。