【手続補正書】
【提出日】平成17年7月8日(2005.7.8)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
親油性媒体中のイオン化可能化合物の溶解度を高める方法であって、ここで、該化合物のイオン化は、アニオン性対イオンと会合した生物学的活性カチオン種を生じ、該方法は、該イオン化可能化合物と、溶解度を向上させる有効量のＮ，Ｎ−ジニトラミド塩とを混合する工程を包含する、
方法。
【請求項２】
前記イオン化可能化合物が、生物学的活性カチオン種およびアニオン性対イオンから構成される塩である、請求項１に記載の方法。
【請求項３】
前記生物学的カチオン種が、少なくとも１個の正に荷電した窒素原子を含有する窒素含有カチオンである、請求項２に記載の方法。
【請求項４】
前記混合工程が、前記アニオン性対イオンをＮ，Ｎ−ジニトラミドアニオンで置き換える条件下にて、実行される、請求項３に記載の方法。
【請求項５】
前記イオン化可能化合物が、前記Ｎ，Ｎ−ジニトラミド塩と混合する前に、電子的に中性の形態であるが、該Ｎ，Ｎ−ジニトラミド塩と混合すると、イオン化して、Ｎ，Ｎ−ジニトラミドアニオンとイオン的に会合した生物学的活性カチオン種を形成する、請求項１に記載の方法。
【請求項６】
前記イオン化可能化合物が、生理学的ｐＨで、水性媒体中にて、プロトン化されて、水酸化物対イオンと会合した生物学的活性カチオン種を与える、請求項１に記載の方法。
【請求項７】
前記イオン化可能化合物が、少なくとも１個の窒素原子を含有する窒素含有化合物であり、プロトン化され、それゆえ、生理学的ｐＨで、水性媒体中にて、正に荷電される、請求項６に記載の方法。
【請求項８】
前記イオン化可能化合物が、イオン化可能部位を含むように改変された非イオン化可能前駆体から構成され、ここで、該イオン化可能部位のイオン化が、前記生物学的活性カチオン種を生じる、請求項１に記載の方法。
【請求項９】
前記Ｎ，Ｎ−ジニトラミド塩が、式Ｍ＋ｘ［Ｎ（ＮＯ２）２−］ｘを有し、ここで、Ｍが、該Ｎ，Ｎ−ジニトラミド塩を前記イオン化可能化合物と混合すると前記生物学的活性カチオン種で置き換えられるように選択され、そしてｘが、Ｍのカチオン電荷である、請求項１に記載の方法。
【請求項１０】
前記Ｎ，Ｎ−ジニトラミド塩が、式Ｍ＋ｘ［Ｎ（ＮＯ２）２−］ｘを有し、ここで、Ｍが、金属イオンおよび窒素含有イオンからなる群から選択されるカチオンであり、そしてｘが、Ｍのカチオン電荷である、請求項１に記載の方法。
【請求項１１】
Ｍが、一価、二価または三価の金属カチオンである、請求項１０に記載の方法。
【請求項１２】
Ｍが、Ｌｉ、Ｎａ、Ｋ、Ｒｂ、Ｃｓ、Ｃａ、Ｂａ、Ｓｒ、Ｍｇ、Ｃｕ、Ａｇ、Ａｕ、Ｚｎ、Ｃｄ、Ｈｇ、Ａｌ、Ｓｃ、Ｙ、Ｇａ、Ｉｎ、ランタノイド元素（５７〜７１）、Ｔｉ、Ｚｒ、Ｈｆ、Ｇｅ、Ｓｎ、Ｖ、Ｎｂ、Ｔａ、Ｃｒ、Ｍｏ、Ｗ、Ｍｎ、Ｔｃ、Ｒｅ、Ｆｅ、Ｃｏ、Ｎｉ、Ｒｕ、Ｒｈ、Ｐｄ、Ｏｓ、ＩｒおよびＰｔからなる群から選択される、請求項１１に記載の方法。
【請求項１３】
Ｍが、Ｌｉ、Ｎａ、Ｋ、ＢｅおよびＭｇからなる群から選択される金属カチオンである、請求項１２に記載の方法。
【請求項１４】
Ｍが、窒素含有カチオンである、請求項１０に記載の方法。
【請求項１５】
前記窒素含有カチオンが、無機窒素含有カチオンである、請求項１４に記載の方法。
【請求項１６】
前記無機窒素含有カチオンが、アンモニウム、ヒドラジニウム、ニトロニウムおよびニトロソニウムからなる群から選択される、請求項１５に記載の方法。
【請求項１７】
前記無機窒素含有カチオンが、アンモニウムである、請求項１６に記載の方法。
【請求項１８】
前記窒素含有カチオンが、有機窒素含有カチオンである、請求項１４に記載の方法。
【請求項１９】
前記有機窒素含有カチオンが、１個以上の四価窒素原子を有する有機化合物のカチオン性誘導体である、請求項１８に記載の方法。
【請求項２０】
前記有機窒素含有カチオンが、１個〜８個の炭素原子を含有する、請求項１９に記載の方法。
【請求項２１】
前記窒素含有カチオンが、１個または２個の炭素原子を含有する、請求項２０に記載の方法。
【請求項２２】
Ｍが、式ＲｋＨｍＮｎ＋ｑを有し、ここで、
ｎが、１〜８の範囲の整数であり、
ｋが、１〜２＋ｎの範囲の整数であり、
ｑが、１〜ｎの範囲の整数であり、
ｍが、ｎ＋２＋ｑ−ｋに等しく、そして
各Ｒが、独立して、Ｃ１〜Ｃ１２ヒドロカルビル部分からなる群から選択される、請求項２０に記載の方法。
【請求項２３】
各Ｒが、独立して、直鎖および分枝鎖の低級アルキル基からなる群から選択される、請求項２２に記載の方法。
【請求項２４】
Ｍが、ＣＨ３ＮＨ３＋、（ＣＨ３）２ＮＨ２＋、（ＣＨ３）３ＮＨ＋、（ＣＨ３）４Ｎ＋、Ｃ２Ｈ５ＮＨ３＋、（Ｃ２Ｈ５）２ＮＨ２＋、（Ｃ２Ｈ５）３ＮＨ＋、（Ｃ２Ｈ５）４Ｎ＋、（Ｃ２Ｈ５）（ＣＨ３）ＮＨ２＋、（Ｃ２Ｈ５）（ＣＨ３）２ＮＨ＋、（Ｃ２Ｈ５）２（ＣＨ３）２Ｎ＋、（Ｃ３Ｈ７）４Ｎ＋、（Ｃ４Ｈ９）４Ｎ＋、ＣＨ３Ｎ２Ｈ４＋、（ＣＨ３）２Ｎ２Ｈ３＋、（ＣＨ３）３Ｎ２Ｈ２＋、（ＣＨ３）４Ｎ２Ｈ＋および（ＣＨ３）５Ｎ２＋からなる群から選択される、請求項２３に記載の方法。
【請求項２５】
前記有機窒素含有カチオンが、グアニジニウム、ビグアニジニウム、グアニル尿素、エチレンジアミニウム、ピペラジンジイウム、モノアミノグアニジニウム、ジアミノグアニジニウム、トリアミノグアニジニウム、テトラゾリウム、アミノテトラゾリウム、アミノアンモニウムフラザン、ポリビニルアンモニウムおよびジシアンジアミジウムからなる群から選択される、請求項１８に記載の方法。
【請求項２６】
前記イオン化可能化合物が、薬理学的活性剤であり、そして前記生物学的活性カチオン種が、薬理学的活性カチオン種である、請求項１に記載の方法。
【請求項２７】
前記薬理学的活性剤が、交感神経様作用アミン；神経保護剤；向神経活性アミノ酸；向神経活性ペプチド；神経伝達物質；ムスカリン性レセプターアゴニストおよびムスカリン性レセプターアンタゴニスト；抗コリンエステラーゼ；神経筋遮断剤；神経節刺激剤；神経変性疾患の治療剤；抗癲癇薬；ＣＮＳ刺激薬および呼吸刺激薬；麻酔薬；鎮痛薬；制吐薬；血圧降下薬；脳血管拡張薬；催眠剤および鎮静剤；抗不安薬および精神安定薬；神経遮断薬；抗菌薬；α−アドレナリン受容体アンタゴニスト；および食欲抑制剤からなる群から選択される、請求項２６に記載の方法。
【請求項２８】
前記薬理学的活性剤が、交感神経様作用アミンまたはその薬学的に受容可能な酸付加塩である、請求項２７に記載の方法。
【請求項２９】
前記交感神経様作用アミンが、アルブテロール、アンフェタミン、ベンズフェタミン、コルテロール、ジエチルプロピオン、ドーパミン、ドブタミン、エフェドリン、エピネフリン、エチルノルエピネフリン、フェンフルラミン、フェノールドパム、ヒドロキシアンフェタミン、イボパミン、イソエタリン、イソプロテレノール、メフェンテルミン、メタプロテレノール、メタラミノール、メトキサミン、ミドドリン、ノルエピネフリン、フェンジメトラジン、フェンメトラジン、フェンテルミン、フェニレフリン、フェニルエチルアミン、フェニルプロパノールアミン、プレナルテロール、プロピルヘキセドリン、リトドリン、テルブタリン、チラミン、それらの薬学的に受容可能な酸付加塩、および前述のもののいずれかの組合せからなる群から選択される、請求項２８に記載の方法。
【請求項３０】
前記生物学的活性カチオン種が、金属カチオンであり、そして前記イオン化可能化合物が、金属ベース薬剤、画像化剤、診断剤、ミネラルサプリメントまたは農業活性化学化合物である、請求項１に記載の方法。
【請求項３１】
前記イオン化可能化合物が、農業活性化学化合物である、請求項３０に記載の方法。
【請求項３２】
前記農業活性化学化合物が、農薬である、請求項３１に記載の方法。
【請求項３３】
前記農薬が、ダニ駆除剤、鳥類殺戮剤、殺菌剤、殺真菌剤、殺虫剤、殺幼虫剤、殺ダニ剤、軟体動物駆除剤、抗線虫剤、殺卵剤、プレジサイド、プルピサイドおよび殺鼠剤からなる群から選択される、請求項３２に記載の方法。
【請求項３４】
前記Ｎ，Ｎ−ジニトラミド塩の溶解度を向上させる有効量が、該Ｎ，Ｎ−ジニトラミド塩と前記イオン化可能化合物とのモル比を約０．５ｚ：１〜約５ｚ：１の範囲にするように選択され、ここで、ｚが、前記生物学的活性カチオン種の電荷である、請求項１に記載の方法。
【請求項３５】
前記Ｎ，Ｎ−ジニトラミド塩と前記イオン化可能化合物とのモル比が、約１ｚ：１〜約２ｚ：１の範囲である、請求項３４に記載の方法。
【請求項３６】
前記Ｎ，Ｎ−ジニトラミド塩と前記イオン化可能化合物とのモル比が、約１ｚ：１〜約１．５ｚ：１の範囲である、請求項３５に記載の方法。
【請求項３７】
Ｎ，Ｎ−ジニトラミドアニオンと生物学的活性カチオンとの塩。
【請求項３８】
前記生物学的活性カチオンが、薬理学的活性カチオン、正電荷画像化剤、正電荷診断剤およびカチオン性農薬からなる群から選択される、請求項３７に記載の塩。
【請求項３９】
前記生物学的活性カチオンが、薬理学的活性カチオンである、請求項３８に記載の塩。
【請求項４０】
前記薬理学的活性カチオンが、プロトン化した薬理学的活性剤、薬理学的活性四級アンモニウムカチオンおよび金属カチオンからなる群から選択される、請求項３９に記載の塩。
【請求項４１】
薬学的に受容可能なキャリア中に、Ｎ，Ｎ−ジニトラミドアニオンと薬理学的活性カチオンとの塩を含有する、薬学的処方物。
【請求項４２】
前記薬理学的活性カチオンが、プロトン化した薬理学的活性剤、薬理学的活性四級アンモニウムカチオンおよび金属カチオンからなる群から選択される、請求項４１に記載の処方物。
【請求項４３】
前記薬理学的活性カチオンが、前記薬学的処方物中にて、治療有効量で存在している、請求項４２に記載の処方物。
【請求項４４】
前記治療有効量が、単位投薬量である、請求項４３に記載の処方物。
【請求項４５】
薬学的処方物であって、以下：（ａ）イオン化可能化合物であって、該イオン化可能化合物は、イオン化すると、薬理学的活性カチオンを与える；（ｂ）溶解度を向上させる有効量のＮ，Ｎ−ジニトラミド塩；および（ｃ）薬学的に受容可能なキャリア、を含有し、ここで、該イオン化可能化合物がイオン化した場合に、治療的に有効な量の薬理学的活性カチオンを生じる量で該イオン化可能化合物が存在する、薬学的処方物。
【請求項４６】
前記薬理学的活性カチオンが、プロトン化した薬理学的活性剤、薬理学的活性四級アンモニウムカチオンおよび金属カチオンからなる群から選択される、請求項４５に記載の処方物。
【請求項４７】
前記治療有効量が、単位投薬量である、請求項４５に記載の処方物。
【請求項４８】
生物学的活性剤送達システムであって、該システムは、以下を含有する：
（ａ）Ｎ，Ｎ−ジニトラミド塩であって、該Ｎ，Ｎ−ジニトラミド塩は、式Ｍ＋ｘ［Ｎ（ＮＯ２）２−］ｘを有し、ここで、Ｍは、金属イオンおよび窒素含有イオンからなる群から選択されるカチオンであり、そしてｘは、Ｍのカチオン電荷である；ならびに
（ｂ）イオン化可能化合物であって、ここで、該化合物のイオン化は、薬理学的活性カチオンを生じる、
システム。
【請求項４９】
前記Ｎ，Ｎ−ジニトラミド塩および前記イオン化可能化合物が、物理的に分離されている、請求項４８に記載の送達システム。
【請求項５０】
前記Ｎ，Ｎ−ジニトラミド塩および前記イオン化可能化合物が、単一組成物中に含有されている、請求項４８に記載の送達システム。
【請求項５１】
哺乳動物個体の血液脳関門を横切って薬理学的活性剤を伝達して中枢神経系で薬理学的効果を達成する方法であって、該方法は、以下の工程を包含する：
該活性剤が血流に入ることができる様式で、該個体に、治療有効量の該活性剤および溶解度を向上させる量のＮ，Ｎ−ジニトラミド塩を投与する工程であって、ここで、該活性剤は、イオン化可能化合物であり、該イオン化可能化合物は、イオン化すると、薬理学的活性カチオンを生じる、
方法。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００４８
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００４８】
Ｍ＋として供することができる有機化合物の他のカチオン性誘導体には、グアニジニウム（グアニジンのカチオン性誘導体）、ビグアニジニウム（ビグアニジンのカチオン性誘導体）、グアニル尿素カチオンＨ２Ｎ（ＮＨ）ＣＮＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２）＋、エチレンジアミニウム（エチレンジアミンのカチオン性誘導体）、ピペラジンジイウム（ピペラジンのカチオン性誘導体）、モノアミノグアニジニウム（モノアミノグアニジンのカチオン性誘導体）、ジアミノグアニジニウム（ジアミノグアニジンのカチオン性誘導体）、トリアミノグアニジニウム（トリアミノグアニジンのカチオン性誘導体）、テトラゾリウム（テトラゾールのカチオン性誘導体）、アミノテトラゾリウム（アミノテトラゾールのカチオン性誘導体）、アミノアンモニウム−フラザン（ジアミノフラザンのカチオン性誘導体）、ポリビニルアンモニウム（ポリビニルアンモニアのカチオン性誘導体）およびジシアンジアミジウム（ジシアンジアミドのカチオン性誘導体）が挙げられる。例えば、Ｂｏｔｔａｒｏらの米国特許第５，２５４，３２４号およびＢｌｏｍｑｕｉｓｔの第６，１１７，２５５号を参照。
【手続補正３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００５４
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００５４】
これらの薬理学的活性剤の例は、以下のとおりである：
交感神経様作用アミン。カテコールアミンを含めた交感神経様作用アミンは、交感神経系を活性化する薬剤作用を模倣するアミン薬剤（例えば、エピネフリンおよびノルエピネフリン）である。従って、交感神経様作用アミンには、アルブテロール、アンフェタミン、ベンズフェタミン、コルテロール、ジエチルプロピオン、ドーパミン、ドーパミン塩酸塩、ドブタミン、エフェドリン、エピネフリン、エピネフリン酒石酸水素塩、エチルノルエピネフリン、エチルノルエピネフリン塩酸塩、フェンフルラミン、フェノールドパム、フェノールドパムメシレート、ヒドロキシアンフェタミン、ヒドロキシアンフェタミン臭化水素塩、イボパミン、イソエタリン、イソプロテレノール、イソプロテレノール塩酸塩、メフェンテルミン、メフェンテルミン硫酸塩、メタプロテレノール、メタラミノール、メタラミノール酒石酸水素塩、メトキサミン、メトキサミン塩酸塩、ミドドリン、ノルエピネフリン、ノルエピネフリン酒石酸水素塩、フェンジメトラジン、フェンメトラジン、フェンテルミン、フェニレフリン、フェニレフリン塩酸塩、フェニルエチルアミン、フェニルプロパノールアミン、プレナルテロール、プロピルヘキセドリン、リトドリン、テルブタリン、テルブタリン硫酸塩およびチラミン。
【手続補正４】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００６０
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００６０】
神経筋遮断剤および神経節刺激剤。神経筋遮断剤には、ジコリンエステル（例えば、スクシニルコリン）、ベンジルイソキノリン（ｄ−ツボクラリン、アトラクリウム、ドキサクリン、ミバクリウム）およびアンモニオステロイド（パンクロニウム、ピペクロニウム、ロクロニウム、ベクロニウム）が挙げられるのに対して、主な神経節刺激剤には、ヘキサメトニウム、トリメタファン、およびメカミラミンがある。
【手続補正５】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００６１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００６１】
神経変性疾患の治療剤。アルツハイマー病およびハンティングトン病を治療する活性剤には、痴呆を治療するおよび／または記憶および学習プロセスを高めるのに有用な薬剤がある。ドネペジル、ドネペジル塩酸塩、フィゾスチグミン、フィゾスチグミンサリチル酸塩、タクリンおよびタクリン塩酸塩は、アルツハイマー病の治療に典型的に使用される活性剤であるのに対して、フルオキセチンおよびカルバマゼピンは、ハンティングトン病を治療するのに使用される。本明細書中で有用な抗パーキンソン症薬には、アマンタジン、アポモルヒネ、ブロモクリプチン、レボドパ（特に、レボドパ／カルビドパの組合せ）、ペルゴリド、ロピニロール、セレジリン、トリヘキシフェニジル、トリヘキシフェニジル塩酸塩および抗コリン作動性剤が挙げられる。ＡＬＳは、一般に、鎮痙（抗痙攣）薬（例えば、バクロフェン、ジアゼパム、チザニジンおよびダントロレンで治療される。
【手続補正６】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００６２
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００６２】
抗癲癇薬。適切な抗癲癇薬には、抗痙攣（抗発作）薬（例えば、アセタゾラミド、カルバマゼピン、クロナゼパム、クロラゼプ酸、エトサクシミド、エトトイン、フェルバメート、ガバペンチン、ラモトリジン、メフェニトイン、メフォバルビタール、フェニトイン、フェノバルビタール、プリミドン、トリメタジオン、ビガバトリンおよびベンゾジアゼピンがある。ベンゾジアゼピンは、周知のように、多数の適応症（不安、不眠および悪心を含めて）に有用である。
【手続補正７】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００６４
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００６４】
ＣＮＳの機能を選択的に変える薬剤。これらには、以下が挙げられるが、これらに限定されない：
（１）麻酔薬（例えば、ケタミン）；
（２）オピオイド鎮痛薬（例えば、アルフェンタニル、ブプレノルフィン、ブトルファノール、コデイン、ドロコード、フェンタニル、ヒドロコドン、ヒドロモルフォン、レボルファノール、メペリジン、メサドン、モルヒネ、ナルブフィン、オキシコドン、オキシモルホン、ペンタゾシン、プロポキシフェン、スフェンタニル、およびトラマドール）；
（３）非オピオイド鎮痛薬（例えば、アパゾン、エトドラック、ジフェンピラミド、インドメタシン、メクロフェナメート、メフェナム酸、オキサプロジン、フェニルブタゾン、ピロキシカムおよびトルメチン）；
（４）制吐薬（例えば、クロルプロマジン、シサプリド、ドンペリドン、グラニセトロン、メトクロプラミド、オンダンセトロン、ペルフェナジン、プロクロルペラジン、プロメタジン、チエチルペラジンおよびトリフルプロマジン）；
（５）血圧降下薬（例えば、アプラクロニジン、クロニジン、グァンファシンおよびグアナベンズ）；
（６）脳血管拡張薬（例えば、ビンカミン、ナフチドロフリルシュウ酸塩、パパベリンおよびニコチン酸）；
（７）催眠剤および鎮静剤（例えば、クロメチアゾール、エチンナメート、エトミデート、グルテチミド、メプロバメート、メチプリロン、ゾルピデムおよびバルビツレート（例えば、アモバルビタール、アプロプバルビタール、ブタバルビタール、ブタルビタール、メフォバルビタール、メトヘキシタール、ペントバルビタール、フェノバルビタール、セコバルビタール、チオペンタール）；
（８）抗不安薬および精神安定薬（例えば、ベンゾジアゼピン（例えば、アルプラゾラム、ブロチゾラム、クロルジアゼポキシド、クロバザム、クロナゼパム、クロラゼプ酸、デモキセパム、ジアゼパム、エスタゾラム、フルマゼニル、フルラゼパム、ハラゼパム、ロラゼパム、ミダゾラム、ニトラゼパム、ノルダゼパム、オキサゼパム、プラゼパム、クアゼパム、テマザバム、トリアゾラム）、ブスピロン、およびドロペリドール；
（９）神経遮断薬（抗鬱剤、抗躁薬および抗精神病薬を含む）および抗精神病薬であって、ここで、
抗鬱剤には、（ａ）三環式抗鬱剤（例えば、アモキサピン、アミトリプチリン、クロミプラミン、デシプラミン、ドクサピン、イミプラミン、マプロチリン、ノルトリプチリン、プロトリプチリンおよびトリミプラミン、（ｂ）セロトニン再取り込み阻害剤であるシタロプラム、フルオキセチン、フルボキサミン、パロキセチン、セルトラリンおよびベンラファキシン、（ｃ）モノアミンオキシダーゼ阻害剤（例えば、フェネルジン、トラニルシプロミンおよび（−）−セレジリン）、および（ｄ）他の「非定型的な」抗鬱剤（例えば、ブプロピオン、ネファゾドン、およびトラゾドンが挙げられ、そして
抗躁剤および抗精神病薬には、（ａ）フェノチアジン（例えば、アセトフェナジン、アセトフェナジンマレイン酸塩、クロルプロマジン、クロルプロマジン塩酸塩、フルフェナジン、フルフェナジン塩酸塩、フルフェナジンエナント酸塩、フルフェナジンデカン酸塩、メソリダジン、メソリダジンベシレート、ぺルフェナジン、チオリダジン、チオリダジン塩酸塩、トリフロペラジンおよびトリフロペラジン塩酸塩、（ｂ）チオキサンテン（例えば、クロルプロチキセン、チオチキセンおよびチオチキセン塩酸塩）、および（ｃ）他の複素環式薬剤（例えば、カルバマゼピン、クロザピン、ドロペリドール、ハロペリドール、ハロペリドールデカン酸塩、ロキサピンコハク酸塩、モリンドン、モリンドン塩酸塩、オランザピン、ピモジン、クエチアピン、リペリドンおよびセルチンドールが挙げられる；
（１０）抗コリン作動薬（例えば、アトロピン、スコポラミンおよびグリコピロレート）；
（１１）抗菌剤、例えば、
（ａ）テトラサイクリン抗生物質および関連化合物（クロロテトラサイクリン、オキシテトラサイクリン、デメクロサイクリン、メタサイクリン、ドキシサイクリン、ロリテトラサイクリン）、
（ｂ）マクロライド抗生物質（例えば、エリスロマイシン、クラリスロマイシンおよびアジスロマイシン）、
（ｃ）ストレプトグラム抗生物質（例えば、キヌプリスチンおよびダルホプリスチン）、
（ｄ）β−ラクタム抗生物質（ペニシリン系抗生物質（例えば、ペニシリンＧ、ペニシ
リンＶＫ）、抗ブドウ球菌ペニシリン（例えば、クロキサシリン、ジクロキサシリン、ナフシリンおよびオキサシリン）、広範なスペクトルのペニシリン（例えば、アミノペニシリン（例えば、アンピシリンおよびアモキシシリン、およびアンチシュードモナルペニシリン（例えば、カルベニシリン））、およびセファロスポリン（例えば、セファドロキシル、セフェプミン、セファレキシン、セファゾリン、セフォキシチン、セフォテタン、セフロキシム、セフォタキシム、セフタジジムおよびセフトリアゾン）、およびカルバペネム（例えば、イミプレネム、メロぺネムおよびアズトレオナム）、
（ｅ）アミノ配糖体抗生物質（例えば、ストレプトマイシン、ゲンタマイシン、トブラマイシン、アミカシンおよびネオマイシン）、
（ｆ）糖ペプチド抗生物質（例えば、バンコマイシンおよびテイコプラニン）；
（ｇ）スルホンアミド抗生物質（例えば、スルファセタミド、スルファベンザミド、スルファジアジン、スルファドキシン、スルファメラジン、スルファメタジン、スルファメチゾールおよびスルファメトキサゾール、
（ｈ）キノロン抗生物質（例えば、シプロフロキサシン、ナリジクス酸およびオフロキサシン）；
（ｉ）抗ミコバクテリア剤（例えば、イソニアジド、リファンピン、リファブチン、エタンブトール、ピラジンアミド、エチオナミド、アミノサリチル酸およびサイクロセリン）；
（ｊ）全身抗真菌剤（例えば、イトラコナゾール、ケトコナゾール、フルコナゾールおよびアンホテリシンＢ）、
（ｋ）抗ウイルス剤（例えば、アシクロビル、ファムシクロビル、ガンシクロビル、イドクスウリジン、ソリブジン、トリフリジン、バラシクロビル、ビダラビン、ジダノシン、スタブジン、ザルシタビン、ジドブジン、アマンタジン、インターフェロンα、リバビリンおよびリマンダジン、ならびに
（ｌ）雑多な抗菌剤（例えば、クロラムフェニコール、スペクチノマイシン、ポリミキシンＢ（コリスチン）およびバシトラシン；
（１２）αアドレナリン作動性受容体アンタゴニスト（例えば、ドキサゾシン、インドラミン、フェノキシベンザミン、フェントラミン、プラゾシン、トラゾリン、テラゾシン、トリマゾシンおよびヨヒンビン）；ならびに
（１３）食欲抑制剤（例えば、アンフェタミン、デキストロアンフェタミン、デキストロアンフェタミン硫酸塩、ジエチルプロピオン塩酸塩、マジンドール、メタンフェタミン塩酸塩、フェンテルミンおよびフェンテルミン塩酸塩）。