【手続補正書】
【提出日】平成18年8月22日(2006.8.22)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】  式（Ｉ）：
【化１】
2002527434.tif 000001
［式中、
Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４およびＺ５のうち１つは、ＮまたはＣＲ１ａであり、残りは、ＣＨであり；
Ｒ１は、ヒドロキシ；(Ｃ１−６)アルコキシ、アミノ、ピペリジル、グアニジノもしくはアミジノ（１または２個の(Ｃ１−６)アルキル、アシルまたは(Ｃ１−６)アルキルスルホニル基によりＮ置換されていてもよい）、ＮＨ２ＣＯ、ヒドロキシ、チオール、(Ｃ１−６)アルキルチオ、ヘテロサイクリルチオ、ヘテロサイクリルオキシ、アリールチオ、アリールオキシ、アシルチオ、アシルオキシまたは(Ｃ１−６)アルキルスルホニルオキシにより置換されていてもよい(Ｃ１−６)アルコキシ；(Ｃ１−６)アルコキシ置換(Ｃ１−６)アルキル；ハロゲン；(Ｃ１−６)アルキル；(Ｃ１−６)アルキルチオ；ニトロ；トリフルオロメチル；アジド；アシル；アシルオキシ；アシルチオ；(Ｃ１−６)アルキルスルホニル；(Ｃ１−６)アルキルスルホキシド；アリールスルホニル；アリールスルホキシド；またはアミノ、ピペリジル、グアニジノもしくはアミジノ基（１または２個の(Ｃ１−６)アルキル、アシルまたは(Ｃ１−６)アルキルスルホニル基によりＮ置換されていてもよい）から選択されるか、または、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４およびＺ５のうち１つがＮである場合、Ｒ１は、水素であってよく；
Ｒ１ａは、水素およびＲ１について上記した基から選択され；
Ｒ２は、水素であり；
Ｒ３は、２位または３位にあり、水素、または
チオール；ハロゲン；(Ｃ１−６)アルキルチオ；トリフルオロメチル；アジド；(Ｃ１−６)アルコキシカルボニル；(Ｃ１−６)アルキルカルボニル；(Ｃ２−６)アルケニルオキシカルボニル；(Ｃ２−６)アルケニルカルボニル；(Ｃ１−６)アルキル、(Ｃ２−６)アルケニル、(Ｃ１−６)アルコキシカルボニル、(Ｃ１−６)アルキルカルボニル、(Ｃ２−６)アルケニルオキシカルボニル、(Ｃ２−６)アルケニルカルボニルまたはアミノカルボニル（ここで、アミノ基は、(Ｃ１−６)アルキル、(Ｃ２−６)アルケニル、(Ｃ１−６)アルキルカルボニルまたは(Ｃ２−６)アルケニルカルボニルにより置換されていてもよい）により置換されていてもよいヒドロキシ；(Ｃ１−６)アルコキシカルボニル、(Ｃ１−６)アルキルカルボニル、(Ｃ２−６)アルケニルオキシカルボニル、(Ｃ２−６)アルケニルカルボニル、(Ｃ１−６)アルキル、(Ｃ２−６)アルケニル、(Ｃ１−６)アルキルスルホニル、(Ｃ２−６)アルケニルスルホニルまたはアミノカルボニル（ここで、アミノ基は、(Ｃ１−６)アルキルまたは(Ｃ２−６)アルケニルにより置換されていてもよい）により一置換または二置換されていてもよいアミノ；アミノカルボニル（ここで、アミノ基は、(Ｃ１−６)アルキル、(Ｃ２−６)アルケニル、(Ｃ１−６)アルコキシカルボニル、(Ｃ１−６)アルキルカルボニル、(Ｃ２−６)アルケニルオキシカルボニルまたは(Ｃ２−６)アルケニルカルボニルにより一置換または二置換されていてもよい）；オキソ；(Ｃ１−６)アルキルスルホニル；(Ｃ２−６)アルケニルスルホニル；または(Ｃ１−６)アミノスルホニル（ここで、アミノ基は、(Ｃ１−６)アルキルまたは(Ｃ２−６)アルケニルにより置換されていてもよい）
から選択される１〜３個の基で置換されていてもよい(Ｃ１−６)アルキルまたは(Ｃ２−６)アルケニルであるか；または、
Ｒ３が２位にある場合、Ｒ３は、Ｒ４と一緒になって、
(Ｃ３−１２)アルキル；ヒドロキシ(Ｃ３−１２)アルキル；(Ｃ１−１２)アルコキシ(Ｃ３−１２)アルキル；(Ｃ１−１２)アルカノイルオキシ(Ｃ３−１２)アルキル；(Ｃ３−６)シクロアルキル(Ｃ３−１２)アルキル；ヒドロキシ−、(Ｃ１−１２)アルコキシ−もしくは(Ｃ１−１２)アルカノイルオキシ−(Ｃ３−６)シクロアルキル(Ｃ３−１２)アルキル；シアノ(Ｃ３−１２)アルキル；(Ｃ２−１２)アルケニル；(Ｃ２−１２)アルキニル；テトラヒドロフリル；モノ−もしくはジ−(Ｃ１−１２)アルキルアミノ(Ｃ３−１２)アルキル；アシルアミノ(Ｃ３−１２)アルキル；(Ｃ１−１２)アルキル−もしくはアシル−アミノカルボニル(Ｃ３−１２)アルキル；モノ−もしくはジ−(Ｃ１−１２)アルキルアミノ(ヒドロキシ)(Ｃ３−１２)アルキル；置換されていてもよいフェニル(Ｃ１−２)アルキル、フェノキシ(Ｃ１−２)アルキルもしくはフェニル(ヒドロキシ)(Ｃ１−２)アルキル；置換されていてもよいジフェニル(Ｃ１−２)アルキル；置換されていてもよいフェニル(Ｃ２−３)アルケニル；置換されていてもよいベンゾイルもしくはベンゾイルメチル；置換されていてもよいヘテロアリール(Ｃ１−２)アルキル；および置換されていてもよいヘテロアロイルもしくはヘテロアロイルメチル
から選択されるＲ５基により置換されていてもよいＣ３−５アルキレン基を形成してもよいか；または
Ｒ３は、３位にあり、Ｒ２およびＲ３は、一緒になって二価の基＝ＣＲ５１Ｒ６１であり（ここで、Ｒ５１およびＲ６１は、独立して、Ｈ、(Ｃ１−６)アルキル、(Ｃ２−６)アルケニル、アリール(Ｃ１−６)アルキルおよびアリール(Ｃ２−６)アルケニルから選択され、ここで、いずれのアルキルまたはアルケニル基もＲ３上の置換基について上記した基から選択される１〜３個の基により置換されていてもよい）；
Ｒ４は、上記で定義したとおりＲ３と一緒になって基を形成するか、または、−ＣＨ２−Ｒ５基であり（ここで、Ｒ５は、上記定義と同じである）；
ｎは、０、１または２であり；
Ａは、ＮＨＣ(Ｏ)ＮＨまたはＮＨＣ(Ｏ)Ｏである］
で示される化合物またはその医薬上許容される誘導体。
【請求項２】  Ｚ１〜Ｚ５が、各々、ＣＨであるか、またはＺ１がＮであり、Ｚ２〜Ｚ５が、各々、ＣＨである請求項１記載の化合物。
【請求項３】  Ｒ１がメトキシ、アミノ(Ｃ３−５)アルキルオキシ、グアニジノ(Ｃ３−５)アルキルオキシ、ニトロまたはフルオロである請求項１または２記載の化合物。
【請求項４】  ＡがＮＨＣＯＮＨであり、ｎが０である請求項１〜３いずれか１項記載の化合物。
【請求項５】  Ｒ３が３位にあり、ヒドロキシ基が置換されていてもよいヒドロキシ(Ｃ１−６)アルキルまたは１,２−ジヒドロキシ(Ｃ２−６)アルキルである請求項１〜４いずれか１項記載の化合物。
【請求項６】  Ｒ４が(Ｃ５−１０)アルキル、非置換フェニル(Ｃ２−３)アルキルまたは非置換フェニル(Ｃ３−４)アルケニルである請求項１〜５いずれか１項記載の化合物。
【請求項７】  １−アザ−８−(ax)−[(６−メトキシキノリン−４−イル)−アミノカルボニルオキシ]−３−(ax)−ｎ−ペンチル−ビシクロ[４,４,０]デカン；
１−アザ−８−(ax)−[(６−メトキシキノリン−４−イル)−アミノカルボニルオキシ]−３−(eq)−ｎ−ペンチル−ビシクロ[４,４,０]デカン；
１−ヘプチル−４−[Ｎ−(６−メトキシキノリン−４−イル)アミノカルボニルオキシ]ピペリジン；
１−ヘプチル−４−(６−メトキシキノリン−４−イル)ウレイドピペリジン；
Ｎ−(cis−１−ヘプチル−３−(Ｒ／Ｓ)−ヒドロキシメチル−４−(Ｓ／Ｒ)−ピペリジル)−Ｎ'−(６−メトキシキノリン−４−イル)尿素；
Ｎ−(cis−１−ヘプチル−３−(Ｒ／Ｓ)−ヒドロキシメチル−４−(Ｓ／Ｒ)−ピペリジル)−Ｎ'−(６−メトキシ−[１,５]−ナフチリジン−４−イル)尿素；
Ｎ−(１−ヘプチル−４−ピペリジル−Ｎ'−(６−メトキシ−１,５−ナフチリジン−４−イル)尿素；
１−アザ−８−(ax)−[(６−メトキシキノリン−４−イル)−アミノカルボニルオキシ]−３−(ex)−ｎ−ヘキシル−ビシクロ[４,４,０]デカン；または
上記化合物のいずれかの医薬上許容される誘導体
から選択される請求項１記載の化合物。
【請求項８】  請求項１記載の式（Ｉ）で示される化合物またはその医薬上許容される誘導体の製造方法であって、式（ＩＶ）で示される化合物を式（Ｖ）で示される化合物と反応させ：
【化２】
2002527434.tif 000002
［式中、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４およびＺ５、ｍ、ｎ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、式（Ｉ）における定義と同じであり、Ｙは、ＯＨまたはＮＨ２であり、Ｚ１'〜Ｚ５'は、Ｚ１〜Ｚ５、またはそれに変換可能な基であり、Ｒ１'、Ｒ２'、Ｒ３'およびＲ４'は、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４、またはそれに変換可能な基である］、次いで、Ｚ１'〜Ｚ５'のＺ１〜Ｚ５への変換、Ｒ１'、Ｒ２'、Ｒ３'およびＲ４'のＲ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４への変換、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３および／またはＲ４の相互変換およびその医薬上許容される誘導体の形成を行ってもよいことを含む方法。
【請求項９】  請求項１記載の式（Ｉ）で示される化合物またはその医薬上許容される誘導体および医薬上許容される担体を含む医薬組成物。
【請求項１０】  哺乳動物における細菌感染の治療用医薬の製造における請求項１記載の式（Ｉ）で示される化合物またはその医薬上許容される誘導体の使用。