【手続補正書】
【提出日】平成18年5月1日(2006.5.1)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉまたは式ＩＩ：
【化１】
2006515316.tif 000001
［式中、
Ｒ1およびＲ2は、独立して、水素、適宜置換されたアルキル、または−Ｄ−Ｅ基から選択され、Ｄは、共有結合またはアルキレン、およびＥは、適宜置換されたアルコキシ、適宜置換されたシクロアルキル、適宜置換されたアリール、適宜置換されたヘテロアリール、適宜置換されたヘテロ環、適宜置換されたアルケニル、または適宜置換されたアルキニルであり、但し、Ｄが共有結合であるとき、Ｅは、アルコキシでなく；
Ｒ3は、水素、適宜置換されたアルキル、または適宜置換されたシクロアルキルであり；
Ｘは、適宜置換されたアリーレンまたはヘテロアリーレンであり；
Ｙは、共有結合またはアルキレンであって、一つの炭素原子が−Ｏ−、−Ｓ−、または−ＮＨ−で適宜置換され得て、さらに、ヒドロキシ、アルコキシ、適宜置換されたアミノ、または−ＣＯＲ（Ｒは、ヒドロキシ、アルコキシまたはアミノ）で適宜置換され；但し、適宜置換体が、ヒドロキシまたはアミノであるとき、ヘテロ原子と隣接せず；および
Ｚは、水素、適宜置換された単環アリールまたは適宜置換された単環ヘテロアリールであり；
但し、Ｙが共有結合であり、Ｘが適宜置換された１，４−ピラゾレンであるとき、Ｚは水素のみであり；また、
Ｘが、適宜置換されたアリーレンであるとき、Ｚは、適宜置換された単環ヘテロアリールである］
の化合物。
【請求項２】
Ｒ1およびＲ2が、独立して、水素または適宜置換された低級アルキルであり；
Ｒ3が、水素であり；
Ｘが、適宜置換されたヘテロアリーレンであり；および
Ｙが、共有結合または低級アルキレンである
請求項１の化合物。
【請求項３】
Ｘが適宜置換されたピラゾレンであり、Ｙが低級アルキレンであって、Ｚが適宜置換されたフェニル、適宜置換されたオキサジアゾリル、適宜置換されたイソキサゾリル、または適宜置換されたピリジルである、請求項２の化合物。
【請求項４】
Ｒ1が、シクロアルキルで適宜置換された低級アルキルであり、Ｒ2が、水素である、請求項３の化合物。
【請求項５】
Ｘが、適宜置換された１，４−ピラゾレンである、請求項４の化合物。
【請求項６】
Ｙが、−ＣＨ2−であり、Ｚが、適宜置換されたフェニルである、請求項５の化合物。
【請求項７】
Ｙが、−ＣＨ2−であり、Ｚが、適宜置換されたオキサジアゾリルである、請求項５の化合物。
【請求項８】
Ｙが、−ＣＨ2−であり、Ｚが、適宜置換されたピリジルである、請求項５の化合物。
【請求項９】
Ｒ1が、シクロプロピルメチルであり；
Ｘが、１，４−ピラゾレンであり；
Ｙが、−ＣＨ2−であって；
Ｚが、２−ピリジルである；
すなわち、１−（シクロプロピルメチル）−８−［１−（２−ピリジルメチル）ピラゾール−４−イル］−１，３，７−トリヒドロプリン−２，６−ジオンである、請求項８の化合物。
【請求項１０】
Ｒ1が、ｎ−ブチルであり；
Ｘが、１，４−ピラゾレンであり；
Ｙが、−ＣＨ2−であって；
Ｚが、３−トリフルオロメチルピリド−２−イルである；
すなわち、１−ｎ−ブチル−８−［１−（６−トリフルオロメチルピリジン−３−イルメチル）ピラゾール−４−イル］−１，３，７−トリヒドロプリン−２，６−ジオンである、請求項８の化合物。
【請求項１１】
Ｒ1およびＲ2が、独立して、シクロアルキルで適宜置換された低級アルキルである、請求項３の化合物。
【請求項１２】
Ｘが、適宜置換されたピラゾレンである、請求項１１の化合物。
【請求項１３】
Ｘが、適宜置換された１，４−ピラゾレンであり；
Ｙが、−ＣＨ2−または−ＣＨ（ＣＨ3）−であって；
Ｚが、適宜置換されたフェニル、適宜置換されたオキサジアゾリル、または適宜置換されたイソキサゾリルである、請求項１２の化合物。
【請求項１４】
Ｒ1およびＲ2が、ｎ−プロピルであり；
Ｙが、−ＣＨ2−であって；
Ｚが、３−（４−クロロフェニル）［１，２，４］オキサジアゾール−５−イルである；
すなわち、８−（１−｛［３−（４−クロロフェニル）（１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）］メチル｝ピラゾール−４−イル）−１，３−ジプロピル−１，３，７−トリヒドロプリン−２，６−ジオンである、請求項１３の化合物。
【請求項１５】
Ｒ1およびＲ2が、ｎ−プロピルであり；
Ｙが、−ＣＨ2−であって；
Ｚが、５−（４−トリフルオロメチルフェニル）イソキサゾール−３−イルである；
すなわち、１，３−ジプロピル−８−［１−（｛５−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］イソキサゾール−３−イル｝メチル）ピラゾール−４−イル］−１，３，７−トリヒドロプリン−２，６−ジオンである、請求項１３の化合物。
【請求項１６】
Ｒ1およびＲ2が、ｎ−プロピルであり；
Ｙが、−ＣＨ2−であって；
Ｚが、ピリド−２−イルである；
すなわち、１，３−ジプロピル−８−［１−（２−ピリジルメチル）ピラゾール−４−イル］−１，３，７−トリヒドロプリン−２，６−ジオンである、請求項１３の化合物。
【請求項１７】
Ｒ1およびＲ2が、ｎ−プロピルであり；
Ｙが、−ＣＨ2−であって；
Ｚが、３−カルボキシフェニルである；
すなわち、３−｛［４−（２，６−ジオキソ−１，３−ジプロピル−１，３，７−トリヒドロプリン−８−イル）ピラゾリル］メチル｝安息香酸である、請求項１３の化合物。
【請求項１８】
Ｒ1およびＲ2が、ｎ−プロピルであり；
Ｙが、−ＣＨ2−であって；
Ｚが、２−トリフルオロメチルピリド−３−イルである；
すなわち、１，３−ジプロピル−８−（１−｛［６−（トリフルオロメチル）（３−ピリジル）］メチル｝ピラゾール−４−イル）−１，３，７−トリヒドロプリン−２，６−ジオンである、請求項１３の化合物。
【請求項１９】
Ｒ1およびＲ2が、ｎ−プロピルであり；
Ｙが、−ＣＨ2−であって；
Ｚが、３−（１，２，３，４−テトラゾール−５−イル）フェニルである；
すなわち、１，３−ジプロピル−８−｛１−［（３−（１Ｈ−１，２，３，４−テトラアゾール−５−イル）フェニル）メチル］ピラゾール−４−イル｝−１，３，７−トリヒドロプリン−２，６−ジオンである、請求項１３の化合物。
【請求項２０】
Ｒ1およびＲ2が、ｎ−プロピルであり；
Ｙが、−ＣＨ2−であって；
Ｚが、ピリド−２−イル−６−カルボン酸である；
すなわち、６−｛［４−（２，６−ジオキソ−１，３−ジプロピル−１，３，７−トリヒドロプリン−８−イル）ピラゾリル］メチル｝ピリジン−２−カルボン酸である、請求項１３の化合物。
【請求項２１】
Ｒ1が、ｎ−プロピルであり；
Ｒ2が、エチルであり；
Ｙが、−ＣＨ2−であって；
Ｚが、２−ピリジルである；
すなわち、３−エチル−１−プロピル−８−［１−（２−ピリジルメチル）ピラゾール−４−イル］−１，３，７−トリヒドロプリン−２，６−ジオンである、請求項１３の化合物。
【請求項２２】
Ｒ1が、ｎ−プロピルであり；
Ｒ2が、エチルであり；
Ｙが、−ＣＨ2−であって；
Ｚが、５−（４−クロロフェニル）−イソキサゾール−３−イルである；
すなわち、８−（１−｛［５−（４−クロロフェニル）イソキサゾール−３−イル］メチル｝ピラゾール−４−イル）−３−エチル−１−プロピル−１，３，７−トリヒドロプリン−２，６−ジオンである、請求項１３の化合物。
【請求項２３】
Ｒ1が、ｎ−プロピルであり；
Ｒ2が、エチルであり；
Ｙが、−ＣＨ2−であって；
Ｚが、３−（４−クロロフェニル）−［１，２，４］−オキサジアゾール−５−イルである；
すなわち、８−（１−｛［３−（４−クロロフェニル）（１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）］メチル｝ピラゾール−４−イル）−３−エチル−１−プロピル−１，３，７−トリヒドロプリン−２，６−ジオンである、請求項１３の化合物。
【請求項２４】
Ｒ1が、ｎ−プロピルであり；
Ｒ2が、エチルであり；
Ｙが、−ＣＨ2−であって；
Ｚが、６−（トリフルオロメチル）−ピリド−３−イルである；
すなわち、３−エチル−１−プロピル−８−（１−｛［６−（トリフルオロメチル）（３−ピリジル）］メチル｝ピラゾール−４−イル）−１，３，７−トリヒドロプリン−２，６−ジオンである、請求項１３の化合物。
【請求項２５】
Ｒ1が、シクロプロピルメチルであり；
Ｒ2が、エチルであり；
Ｙが、−ＣＨ2−であって；
Ｚが、６−（トリフルオロメチル）−ピリド−３−イルである；
すなわち、１−（シクロプロピルメチル）−３−エチル−８−（１−｛［６−（トリフルオロメチル）（３−ピリジル）］メチル｝ピラゾール−４−イル）−１，３，７−トリヒドロプリン−２，６−ジオンである、請求項１３の化合物。
【請求項２６】
Ｒ1が、２−メチルプロピルであり；
Ｒ2が、エチルであり；
Ｙが、−ＣＨ2−であって；
Ｚが、６−（トリフルオロメチル）−ピリド−３−イルである；
すなわち、３−エチル−１−（２−メチルプロピル）−８−（１−｛［６−（トリフルオロメチル）（３−ピリジル）］メチル｝ピラゾール−４−イル）−１，３，７−トリヒドロプリン−２，６−ジオンである、請求項１３の化合物。
【請求項２７】
式：
【化２】
2006515316.tif 000002
［式中、
Ｒ1およびＲ2は、独立して、水素、適宜置換されたアルキル、または−Ｄ−Ｅ基から選択され；Ｄは、共有結合またはアルキレンであって；Ｅは、適宜置換されたアルコキシ、適宜置換されたシクロアルキル、適宜置換されたアリール、適宜置換されたヘテロアリール、適宜置換されたヘテロ環、適宜置換されたアルケニル、または適宜置換されたアルキニルであり；但し、Ｄが共有結合であるとき、Ｅはアルコキシではなく；
Ｒ3は、水素、適宜置換されたアルキルまたは適宜置換されたシクロアルキルであり；
Ｘは、適宜置換されたアリーレンまたはヘテロアリーレンであり；
Ｙは、共有結合またはアルキレンであり、一つの炭素原子が、−Ｏ−、−Ｓ−、または−ＮＨ−で適宜置換され得て、さらにヒドロキシ、アルコキシ、適宜置換されたアミノ、または−ＣＯＲ（Ｒは、ヒドロキシ、アルコキシまたはアミノ）で適宜置換され；
但し、ヒドロキシまたはアミノで適宜置換されるとき、ヘテロ原子と隣接しない；および
Ｚは、水素、適宜置換された単環アリールまたは適宜置換された単環ヘテロアリールであり；
但し、Ｘが、適宜置換されたアリーレンであるとき、Ｚは、適宜置換された単環ヘテロアリールである］
の化合物を有効成分として含む、Ａ2Bと表されるアデノシンレセプターの阻害による症状を治療するための医薬組成物。
【請求項２８】
該症状が、アテローム性動脈硬化症、血管新生、ＩＩ型糖尿病、糖尿病性網膜症、癌、および／または喘息から選択される、請求項２７の医薬組成物。
【請求項２９】
該症状が、炎症性の消化管障害である、請求項２７の医薬組成物。
【請求項３０】
該炎症性の消化管障害が、下痢である、請求項２９の医薬組成物。
【請求項３１】
該症状が、神経障害である、請求項２７の医薬組成物。
【請求項３２】
該神経障害が、老人性痴呆症、アルツハイマー病、またはパーキンソン病である、請求項３１の医薬組成物。