【手続補正書】
【提出日】平成17年10月27日(2005.10.27)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
下式：
【化１】
2005523257.tif 000001
［式中、記号は以下の意味を有し、各々独立して選択される：
Ｇはアリールまたはヘテロ環基であり、またここで、該基は単環式または多環式であり、１つまたはそれ以上の位置で適宜置換され；
Ｚ１はＯ、Ｓ、ＮＨ、またはＮＲ６であり；
Ｚ２はＯ、Ｓ、ＮＨ、またはＮＲ６であり；
Ａ１はＣＲ７またはＮであり；
Ａ２はＣＲ７またはＮであり；
Ｙ’はＪ−Ｊ’−Ｊ”であり、またここで、Ｊは（ＣＲ７Ｒ７’）ｎであり、ｎ＝０〜３であり；Ｊ’は、結合またはＯ、Ｓ、Ｓ＝Ｏ、ＳＯ２、ＮＨ、ＮＲ７、ＣＲ７Ｒ７’、Ｒ２Ｐ＝Ｏ、Ｒ２Ｐ＝Ｓ、Ｒ２ＯＰ＝Ｏ、Ｒ２ＮＨＰ＝Ｏ、ＯＰ＝ＯＯＲ２、ＯＰ＝ＯＮＨＲ２、ＯＳＯ２、ＮＨＮＨ、ＮＨＮＲ６、ＮＲ６ＮＨ、Ｎ＝Ｎ、シクロアルキルもしくは置換されたシクロアルキル、シクロアルケニルもしくは置換されたシクロアルケニル、またはヘテロ環もしくは置換されたヘテロ環であり；およびＪ”は（ＣＲ７Ｒ７’）ｎであり、ｎ＝０〜３であるが、但しＹ’は結合ではなく；および
Ｗ’は、ＣＲ７Ｒ７’−ＣＲ７Ｒ７’、ＣＲ７Ｒ７’−Ｃ＝Ｏ、Ｃ＝Ｏ−Ｃ＝Ｏ、ＣＲ７Ｒ７’−Ｃ＝ＣＨ２、Ｃ＝ＣＨ２−Ｃ＝ＣＨ２、ＣＲ７Ｒ７’−Ｃ＝ＮＲ１、Ｃ＝ＮＲ１−Ｃ＝ＮＲ１、ＮＲ９−ＣＲ７Ｒ７’、Ｎ＝ＣＲ８、Ｎ＝Ｎ、ＮＲ９−ＮＲ９’、シクロアルキルもしくは置換されたシクロアルキル、シクロアルケニルもしくは置換されたシクロアルケニル、ヘテロ環もしくは置換されたヘテロ環、またはアリールもしくは置換されたアリールであり、またここで、Ｗ’がＮＲ９−ＣＲ７Ｒ７’、Ｎ＝ＣＲ８、Ｎ＝Ｎ、ＮＲ９−ＮＲ９’、またはヘテロ環もしくは置換されたヘテロ環でない場合、Ｊ’はＯ、Ｓ、Ｓ＝Ｏ、ＳＯ２、ＮＨ、ＮＲ７、ＯＰ＝ＯＯＲ２、ＯＰ＝ＯＮＨＲ２、ＯＳＯ２、ＮＨＮＨ、ＮＨＮＲ６、ＮＲ６ＮＨ、またはＮ＝Ｎでなければならず;または、
Ｗ’がＣＲ７Ｒ７’−ＣＲ７Ｒ７’である場合、Ｒ７およびＲ７’置換基は各々、一緒になって、置換もしくは無置換炭素環式または置換もしくは無置換ヘテロ環式環系（これは同じ炭素原子に結合したＲ７およびＲ７’のいずれかの組み合わせによって形成され得る）を形成し得；
Ｑ１は、Ｈ、アルキルもしくは置換されたアルキル、アルケニルもしくは置換されたアルケニル、シクロアルキルもしくは置換されたシクロアルキル、シクロアルケニルもしくは置換されたシクロアルケニル、ヘテロ環アルキルもしくは置換されたヘテロ環アルキル、アリールアルキルもしくは置換されたアリールアルキル、アルキニルもしくは置換されたアルキニル、アリールもしくは置換されたアリール、ヘテロ環（例えば、ヘテロアリール）もしくは置換されたヘテロ環（例えば、置換されたヘテロアリール）、ハロ、ＣＮ、Ｒ１ＯＣ＝Ｏ、Ｒ４Ｃ＝Ｏ、Ｒ５Ｒ６ＮＣ＝Ｏ、ＨＯＣＲ７Ｒ７’、ニトロ、Ｒ１ＯＣＨ２、Ｒ１Ｏ、ＮＨ２、Ｃ＝ＯＳＲ１、ＳＯ２Ｒ１またはＮＲ４Ｒ５であり；
Ｑ２は、Ｈ、アルキルもしくは置換されたアルキル、アルケニルもしくは置換されたアルケニル、シクロアルキルもしくは置換されたシクロアルキル、シクロアルケニルもしくは置換されたシクロアルケニル、ヘテロ環アルキルもしくは置換されたヘテロ環アルキル、アリールアルキルもしくは置換されたアリールアルキル、アルキニルもしくは置換されたアルキニル、アリールもしくは置換されたアリール、ヘテロ環（例えば、ヘテロアリール）もしくは置換されたヘテロ環（例えば、置換されたヘテロアリール）、ハロ、ＣＮ、Ｒ１ＯＣ＝Ｏ、Ｒ４Ｃ＝Ｏ、Ｒ５Ｒ６ＮＣ＝Ｏ、ＨＯＣＲ７Ｒ７’、ニトロ、Ｒ１ＯＣＨ２、Ｒ１Ｏ、ＮＨ２、Ｃ＝ＯＳＲ１、ＳＯ２Ｒ１またはＮＲ４Ｒ５であり；
Ｌは結合、（ＣＲ７Ｒ７’）ｎ、ＮＨ、ＮＲ５、ＮＨ（ＣＲ７Ｒ７’）ｎ、またはＮＲ５（ＣＲ７Ｒ７’）ｎ（ｎ＝０〜３）であり；
Ｒ１およびＲ１’は各々独立して、Ｈ、アルキルもしくは置換されたアルキル、アルケニルもしくは置換されたアルケニル、アルキニルもしくは置換されたアルキニル、シクロアルキルもしくは置換されたシクロアルキル、シクロアルケニルもしくは置換されたシクロアルケニル、ヘテロ環もしくは置換されたヘテロ環、シクロアルキルアルキルもしくは置換されたシクロアルキルアルキル、シクロアルケニルアルキルもしくは置換されたシクロアルケニルアルキル、ヘテロ環アルキルもしくは置換されたヘテロ環アルキル、アリールもしくは置換されたアリール、アリールアルキルもしくは置換されたアリールアルキルであり；
Ｒ２は、アルキルもしくは置換されたアルキル、アルケニルもしくは置換されたアルケニル、アルキニルもしくは置換されたアルキニル、シクロアルキルもしくは置換されたシクロアルキル、シクロアルケニルもしくは置換されたシクロアルケニル、ヘテロ環もしくは置換されたヘテロ環、シクロアルキルアルキルもしくは置換されたシクロアルキルアルキル、シクロアルケニルアルキルもしくは置換されたシクロアルケニルアルキル、ヘテロ環アルキルもしくは置換されたヘテロ環アルキル、アリールもしくは置換されたアリール、アリールアルキルもしくは置換されたアリールアルキルであり；
Ｒ３およびＲ３’は各々独立して、Ｈ、アルキルもしくは置換されたアルキル、アルケニルもしくは置換されたアルケニル、アルキニルもしくは置換されたアルキニル、シクロアルキルもしくは置換されたシクロアルキル、シクロアルケニルもしくは置換されたシクロアルケニル、ヘテロ環もしくは置換されたヘテロ環、シクロアルキルアルキルもしくは置換されたシクロアルキルアルキル、シクロアルケニルアルキルもしくは置換されたシクロアルケニルアルキル、ヘテロ環アルキルもしくは置換されたヘテロ環アルキル、アリールもしくは置換されたアリール、アリールアルキルもしくは置換されたアリールアルキル、ハロ、ＣＮ、ヒドロキシルアミン、ヒドロキサミド、アルコキシもしくは置換されたアルコキシ、アミノ、ＮＲ１Ｒ２、チオール、アルキルチオもしくは置換されたアルキルチオであり；
Ｒ４は、Ｈ、アルキルもしくは置換されたアルキル、アルケニルもしくは置換されたアルケニル、アルキニルもしくは置換されたアルキニル、シクロアルキルもしくは置換されたシクロアルキル、シクロアルケニルもしくは置換されたシクロアルケニル、ヘテロ環もしくは置換されたヘテロ環、シクロアルキルアルキルもしくは置換されたシクロアルキルアルキル、シクロアルケニルアルキルもしくは置換されたシクロアルケニルアルキル、ヘテロ環アルキルもしくは置換されたヘテロ環アルキル、アリールもしくは置換されたアリール、アリールアルキルもしくは置換されたアリールアルキル、Ｒ１Ｃ＝Ｏ、Ｒ１ＯＣ＝Ｏ、Ｒ１ＮＨＣ＝Ｏ、ＳＯ２ＯＲ１、ＳＯ２Ｒ１またはＳＯ２ＮＲ１Ｒ１’であり；
Ｒ５は、アルキルもしくは置換されたアルキル、アルケニルもしくは置換されたアルケニル、アルキニルもしくは置換されたアルキニル、シクロアルキルもしくは置換されたシクロアルキル、シクロアルケニルもしくは置換されたシクロアルケニル、ヘテロ環もしくは置換されたヘテロ環、シクロアルキルアルキルもしくは置換されたシクロアルキルアルキル、シクロアルケニルアルキルもしくは置換されたシクロアルケニルアルキル、ヘテロ環アルキルもしくは置換されたヘテロ環アルキル、アリールもしくは置換されたアリール、アリールアルキルもしくは置換されたアリールアルキル、Ｒ１Ｃ＝Ｏ、Ｒ１ＮＨＣ＝Ｏ、ＳＯ２Ｒ１、ＳＯ２ＯＲ１、またはＳＯ２ＮＲ１Ｒ１’であり；
Ｒ６は、アルキルもしくは置換されたアルキル、アルケニルもしくは置換されたアルケニル、アルキニルもしくは置換されたアルキニル、シクロアルキルもしくは置換されたシクロアルキル、シクロアルケニルもしくは置換されたシクロアルケニル、ヘテロ環もしくは置換されたヘテロ環、シクロアルキルアルキルもしくは置換されたシクロアルキルアルキル、シクロアルケニルアルキルもしくは置換されたシクロアルケニルアルキル、ヘテロ環アルキルもしくは置換されたヘテロ環アルキル、アリールもしくは置換されたアリール、アリールアルキルもしくは置換されたアリールアルキル、ＣＮ、ＯＨ、ＯＲ１、Ｒ１Ｃ＝Ｏ、Ｒ１ＮＨＣ＝Ｏ、ＳＯ２Ｒ１、ＳＯ２ＯＲ１、またはＳＯ２ＮＲ１Ｒ１’であり；
Ｒ７およびＲ７’は各々独立して、Ｈ、アルキルもしくは置換されたアルキル、アルケニルもしくは置換されたアルケニル、アルケニルもしくは置換されたアルケニル、アルキニルもしくは置換されたアルキニル、シクロアルキルもしくは置換されたシクロアルキル、シクロアルケニルもしくは置換されたシクロアルケニル、ヘテロ環もしくは置換されたヘテロ環、シクロアルキルアルキルもしくは置換されたシクロアルキルアルキル、シクロアルケニルアルキルもしくは置換されたシクロアルケニルアルキル、ヘテロ環アルキルもしくは置換されたヘテロ環アルキル、アリールもしくは置換されたアリール、アリールアルキルもしくは置換されたアリールアルキル、ハロ、ＣＮ、ＯＲ４、ニトロ、ヒドロキシルアミン、ヒドロキシルアミド、アミノ、ＮＨＲ４、ＮＲ２Ｒ５、ＮＲ５Ｒ５、ＮＯＲ１、チオール、アルキルチオもしくは置換されたアルキルチオ、ＨＯＣ＝Ｏ、Ｒ１Ｃ＝Ｏ、Ｒ１（Ｃ＝Ｏ）Ｏ、Ｒ１ＯＣ＝Ｏ、Ｒ１ＮＨＣ＝Ｏ、ＮＨ２Ｃ＝Ｏ、ＳＯ２Ｒ１、ＳＯＲ１、ＰＯ３Ｒ１Ｒ１’、Ｒ１Ｒ１’ＮＣ＝Ｏ、Ｃ＝ＯＳＲ１、ＳＯ２Ｒ１、ＳＯ２ＯＲ１、またはＳＯ２ＮＲ１Ｒ１’であるか、あるいはＡ１またはＡ２が基Ｒ７を含み、且つＷが基Ｒ７を含む場合に、Ａ１もしくはＡ２およびＷの該Ｒ７基が一緒になってヘテロ環式基を形成し；
Ｒ８およびＲ８’は各々独立して、Ｈ、アルキルもしくは置換されたアルキル、アルケニルもしくは置換されたアルケニル、アルキニルもしくは置換されたアルキニル、シクロアルキルもしくは置換されたシクロアルキル、シクロアルケニルもしくは置換されたシクロアルケニル、ヘテロ環もしくは置換されたヘテロ環、シクロアルキルアルキルもしくは置換されたシクロアルキルアルキル、シクロアルケニルアルキルもしくは置換されたシクロアルケニルアルキル、ヘテロ環アルキルもしくは置換されたヘテロ環アルキル、アリールもしくは置換されたアリール、アリールアルキルもしくは置換されたアリールアルキル、ニトロ、ハロ、ＣＮ、ＯＲ１、アミノ、ＮＨＲ４、ＮＲ２Ｒ５、ＮＯＲ１、アルキルチオもしくは置換されたアルキルチオ、Ｃ＝ＯＳＲ１、Ｒ１ＯＣ＝Ｏ、Ｒ１Ｃ＝Ｏ、Ｒ１ＮＨＣ＝Ｏ、Ｒ１Ｒ１’ＮＣ＝Ｏ、ＳＯ２ＯＲ１、Ｓ＝ＯＲ１、ＳＯ２Ｒ１、ＰＯ３Ｒ１Ｒ１’、またはＳＯ２ＮＲ１Ｒ１’であり；および
Ｒ９およびＲ９’は各々独立して、Ｈ、アルキルもしくは置換されたアルキル、アルケニルもしくは置換されたアルケニル、アルキニルもしくは置換されたアルキニル、シクロアルキルもしくは置換されたシクロアルキル、シクロアルケニルもしくは置換されたシクロアルケニル、ヘテロ環もしくは置換されたヘテロ環、シクロアルキルアルキルもしくは置換されたシクロアルキルアルキル、シクロアルケニルアルキルもしくは置換されたシクロアルケニルアルキル、ヘテロ環アルキルもしくは置換されたヘテロ環アルキル、アリールもしくは置換されたアリール、アリールアルキルもしくは置換されたアリールアルキル、ＣＮ、ＯＨ、ＯＲ１、Ｒ１Ｃ＝Ｏ、Ｒ１ＯＣ＝Ｏ、Ｒ１ＮＨＣ＝Ｏ、ＳＯ２Ｒ１、ＳＯ２ＯＲ１、またはＳＯ２ＮＲ１Ｒ１’であるが；但し、
（１）Ｙ’が−Ｏ−であり、Ｑ１およびＱ２が水素であり、Ｚ１およびＺ２がＯであり、Ｗ’が−ＣＨ２−ＣＨ２−であり、並びにＡ１およびＡ２がＣＨである場合、Ｇ−Ｌは、フェニル、一置換フェニルまたは２もしくはそれ以上の以下の基：すなわち、メトキシ、ハロ、ＮＯ２、メチル、ＣＨ３−Ｓ−、ＯＨ、ＣＯ２Ｈ、トリフルオロメチル、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ６Ｈ５、ＮＨ２、４−７−エポキシ、ヘキサヒドロ−１Ｈ−イソインドール−１，３（２Ｈ）ジオン、もしくは−Ｃ（Ｏ）−ＣＨ３で置換されたフェニルではなく；
（２）Ｙ’が−Ｏ−であり、Ｑ１およびＱ２が水素であり、Ｚ１およびＺ２がＯであり、Ｗ’がＣＨ２−ＣＨ２であり、並びにＡ１およびＡ２の一方がＣＨであり且つ他方がＣＲ７である場合、Ｇ−Ｌは無置換フェニルではなく；
（３）Ｙ’が−Ｏ−であり、Ｑ１およびＱ２が水素であり、Ｚ１およびＺ２がＯであり、Ｗ’がＣＨ２−ＣＨ２であり、並びにＡ１およびＡ２の一方がＣＨであり且つ他方がＣ−ＣＨ３である場合、Ｇ−Ｌはクロロおよび／またはメチルで置換されたフェニルではなく；
（４）Ｙ’が−Ｏ−または−Ｓ−であり、Ｑ１およびＱ２が水素であり、Ｚ１およびＺ２がＯであり、Ｗ’がＣＨ２−ＣＨ２であり、並びにＡ１およびＡ２の一方がＣＨであり且つ他方がＣＨまたはＣ−アルキルである場合、Ｇ−ＬはＮ−置換ピペラジン−アルキル−またはＮ−置換イミダゾリジン−アルキル−ではなく；
（５）Ｙ’が−Ｏ−であり；Ｑ１およびＱ２が水素であり、Ｚ１およびＺ２がＯであり、Ｗ’がＣＨ２−ＣＨ２であり、並びにＡ１およびＡ２がＣＨである場合、Ｇ−Ｌはオキサゾールまたはトリアゾールではなく；
（６）Ｙ’が−Ｏ−であり；Ｑ１およびＱ２が水素またはメチルであり、Ｚ１およびＺ２がＯであり、Ｗ’がＣＨ２−ＣＨ２であり、並びにＡ１およびＡ２がＣＨまたはＣ−ＣＨ３である場合、Ｇ−Ｌはチアゾールもしくは置換チアゾールではなく；
（７）Ｙ’が、Ｓ、Ｓ＝Ｏ、ＳＯ２、ＮＨ、ＮＲ７、Ｒ２Ｐ＝Ｏ、Ｒ２Ｐ＝Ｓ、Ｒ２ＯＰ＝Ｏ、Ｒ２ＮＨＰ＝Ｏ、ＯＰ＝ＯＯＲ２、ＯＰ＝ＯＮＨＲ２、ＯＳＯ２、ＮＨＮＨ、ＮＨＲ６、ＮＲ６ＮＨまたはＮ＝Ｎから選択される基Ｊ’を含み、Ｗ’がＣＲ７Ｒ７’−ＣＲ７Ｒ７’であり、並びにＺ１およびＺ２がＯである場合、Ｇ−Ｌは無置換フェニルではなく；
（８）Ｙ’がＮＲ７であり、Ｗ’が無置換もしくは置換フェニルであり、並びにＱ１およびＱ２が水素である場合、Ｚ１およびＺ２はＯではなく；
（９）Ｙ’が−Ｏ−であり、Ｑ１およびＱ２が水素であり、Ｚ１およびＺ２がＯであり、Ｗ’が適宜置換されたフェニル基を有するジヒドロイソキサゾールであり、並びにＡ１およびＡ２がＣＨである場合、Ｇ−Ｌは無置換フェニルまたはジクロロフェニルではなく；
（１０）Ｙ’がＯであり、Ｑ１およびＱ２が水素であり、Ｚ１およびＺ２がＯであり、Ｗ’がエチレンオキシドであり、並びにＡ１およびＡ２がＣＨである場合、Ｇ−Ｌはメチルフェニルまたはクロロフェニルではなく；
（１１）Ｙ’がＮＲ７−ＣＲ７Ｒ７’であり、Ｗ’がＣＲ８＝ＣＲ８’であり、Ｑ１およびＱ２が水素であり、Ａ１およびＡ２がＣＨ、Ｃ−ＣＨ３、Ｃ−ＣＨ２−Ｃ６Ｈ５またはＣ−ＣＨ２−ＣＨ３であり、並びにＺ１およびＺ２がＯである場合、Ｇ−Ｌは無置換フェニル、一置換フェニルまたはメチルピリジニルではなく；
（１２）Ｙ’がＣＲ７Ｒ７’−Ｃ＝Ｏであり、Ｗ’がＮＲ９−ＣＲ７Ｒ７’であり、Ｑ１およびＱ２が水素であり、Ａ１およびＡ２がＣＨであり、並びにＺ１およびＺ２がＯである場合、Ｇ−Ｌは無置換フェニルではなく；
（１３）Ｙ’がＣＨＲ７’−ＮＲ７［式中、Ｒ７’は無置換フェニル、メトキシまたはエトキシであり、Ｒ７は無置換フェニル、メチルまたは−Ｃ（Ｏ）−Ｃ６Ｈ５である］であり、Ｗ’がジメトキシフェニレンまたは無置換フェニレンであり、Ｚ１およびＺ２がＯであり、Ｑ１およびＱ２が水素であり、Ａ１およびＡ２がＣＨ、Ｃ−ＣＮ、Ｃ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ６Ｈ５、または−Ｃ（Ｏ）−ジメトキシフェニルである場合、Ｇ−Ｌは無置換フェニルではなく；
（１４）式Ｉａの化合物は、６，１０−エピチオ−４Ｈ−チエノ［３’，４’：５，６］シクロオクタ［１，２−ｆ］イソインドール−７，９（５Ｈ，８Ｈ）−ジオン、８−（３，５−ジクロロフェニル）−６，６ａ，９ａ，１０，１１，１２，−ヘキサヒドロ−１，３，６，１０−テトラメチル−２，２，１３−トリオキシド、（６Ｒ，６ａＲ，９ａＳ，１０Ｓ）ではなく；
（１５）Ｙ’がＯであり、Ｗ’が−ＣＨ２−ＣＨ２−であり、Ｑ１およびＱ２がメチルであり、Ｚ１およびＺ２がＯであり、並びにＡ１およびＡ２がＣＨである場合、Ｇ−Ｌは無置換フェニルではなく、メトキシ、フェニル−アルキル−、もしくはモルホリン−アルキルで置換されたフェニルでもなく、またアルキレンである基Ｌを介して自身架橋されビス化合物を形成している化合物でもなく；
（１６）Ｙ’が−Ｏ−であり、Ｑ１およびＱ２が水素であり、Ｚ１およびＺ２がＯであり、Ｗ’がＣＲ７Ｒ７’−ＣＲ７Ｒ７’であり、並びにＡ１およびＡ２がＣＨである場合、Ｇ−Ｌは無置換フェニル基ではなく；および
（１７）Ｙ’が−Ｏ−であり、Ｑ１およびＱ２が水素であり、Ｚ１およびＺ２がＯであり、Ｗ’がシクロペンチル、シクロヘキシル、３−フェニル−２−イソキサゾリンまたはＣＲ７Ｒ７’−ＣＲ７Ｒ７’（式中、Ｒ７およびＲ７’は各々独立して、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｈおよび４−ブチロラクトンとして定義され、且つＲ７およびＲ７’は全てが同時にＨではない）であり、並びにＡ１およびＡ２がＣＨである場合、Ｇ−Ｌは無置換ナフチル環または一置換フェニル環（ここで該置換基はメトキシ、Ｂｒ、Ｃｌ、ＮＯ２、メチル、エチル、ＣＨ２−フェニル、Ｓ−フェニル、またはＯ−フェニルである）ではない］
の化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物、プロドラッグもしくは立体異性体。
【請求項２】
Ｇがアリールまたはヘテロ環基であり、またここで、該基は単環式または多環式であり、１つまたはそれ以上の位置で適宜置換され；
Ｚ１がＯ、Ｓ、ＮＨ、またはＮＲ６であり；
Ｚ２がＯ、Ｓ、ＮＨ、またはＮＲ６であり；
Ａ１がＣＲ７またはＮであり；
Ａ２がＣＲ７またはＮであり;
Ｙ’がＪ−Ｊ’−Ｊ”であり、またここで、Ｊは（ＣＲ７Ｒ７’）ｎであり、ｎ＝０〜３であり；Ｊ’は、結合またはＯ、Ｓ、Ｓ＝Ｏ、ＳＯ２、ＮＨ、ＮＲ７、ＣＲ７Ｒ７’、Ｒ２Ｐ＝Ｏ、Ｒ２Ｐ＝Ｓ、Ｒ２ＯＰ＝Ｏ、Ｒ２ＮＨＰ＝Ｏ、ＯＰ＝ＯＯＲ２、ＯＰ＝ＯＮＨＲ２、ＯＳＯ２、ＮＨＮＨ、ＮＨＮＲ６、ＮＲ６ＮＨ、Ｎ＝Ｎ、シクロアルキルもしくは置換されたシクロアルキル、シクロアルケニルもしくは置換されたシクロアルケニル、またはヘテロ環もしくは置換されたヘテロ環であり；およびＪ”は（ＣＲ７Ｒ７’）ｎであり、ｎ＝０〜３であるが、但しＹ’は結合ではなく； 
Ｗ’が、ＣＲ７Ｒ７’−ＣＲ７Ｒ７’、ＣＲ７Ｒ７’−Ｃ＝Ｏ、Ｃ＝Ｏ−Ｃ＝Ｏ、ＣＲ７Ｒ７’−Ｃ＝ＣＨ２、Ｃ＝ＣＨ２−Ｃ＝ＣＨ２、ＣＲ７Ｒ７’−Ｃ＝ＮＲ１、Ｃ＝ＮＲ１−Ｃ＝ＮＲ１、ＮＲ９−ＣＲ７Ｒ７’、Ｎ＝ＣＲ８、Ｎ＝Ｎ、ＮＲ９−ＮＲ９’、シクロアルキルもしくは置換されたシクロアルキル、シクロアルケニルもしくは置換されたシクロアルケニル、ヘテロ環もしくは置換されたヘテロ環、またはアリールもしくは置換されたアリールであり、またここで、Ｗ’がＮＲ９−ＣＲ７Ｒ７’、Ｎ＝ＣＲ８、Ｎ＝Ｎ、ＮＲ９−ＮＲ９’、またはヘテロ環もしくは置換されたヘテロ環でない場合、Ｊ’はＯ、Ｓ、Ｓ＝Ｏ、ＳＯ２、ＮＨ、ＮＲ７、ＯＰ＝ＯＯＲ２、ＯＰ＝ＯＮＨＲ２、ＯＳＯ２、ＮＨＮＨ、ＮＨＮＲ６、ＮＲ６ＮＨ、またはＮ＝Ｎでなければならず；または、
Ｗ’がＣＲ７Ｒ７’−ＣＲ７Ｒ７’である場合、Ｒ７およびＲ７’置換基は各々、一緒になって、置換もしくは無置換炭素環式または置換もしくは無置換ヘテロ環式環系（これは同じ炭素原子に結合したＲ７およびＲ７’のいずれかの組み合わせによって形成され得る）を形成し得；
Ｑ１が、Ｈ、アルキルもしくは置換されたアルキル、アルケニルもしくは置換されたアルケニル、シクロアルキルもしくは置換されたシクロアルキル、シクロアルケニルもしくは置換されたシクロアルケニル、ヘテロ環アルキルもしくは置換されたヘテロ環アルキル、アリールアルキルもしくは置換されたアリールアルキル、アルキニルもしくは置換されたアルキニル、アリールもしくは置換されたアリール、ヘテロ環もしくは置換されたヘテロ環、ハロ、ＣＮ、Ｒ１ＯＣ＝Ｏ、Ｒ４Ｃ＝Ｏ、Ｒ５Ｒ６ＮＣ＝Ｏ、ＨＯＣＲ７Ｒ７’、ニトロ、Ｒ１ＯＣＨ２、Ｒ１Ｏ、ＮＨ２、またはＮＲ４Ｒ５であり；
Ｑ２が、Ｈ、アルキルもしくは置換されたアルキル、アルケニルもしくは置換されたアルケニル、シクロアルキルもしくは置換されたシクロアルキル、シクロアルケニルもしくは置換されたシクロアルケニル、ヘテロ環アルキルもしくは置換されたヘテロ環アルキル、アリールアルキルもしくは置換されたアリールアルキル、アルキニルもしくは置換されたアルキニル、アリールもしくは置換されたアリール、ヘテロ環もしくは置換されたヘテロ環、ハロ、ＣＮ、Ｒ１ＯＣ＝Ｏ、Ｒ４Ｃ＝Ｏ、Ｒ５Ｒ６ＮＣ＝Ｏ、ＨＯＣＲ７Ｒ７’、ニトロ、Ｒ１ＯＣＨ２、Ｒ１Ｏ、ＮＨ２、またはＮＲ４Ｒ５であり；
Ｌが結合、（ＣＲ７Ｒ７’）ｎ、ＮＨ、ＮＲ５、またはＮＲ５（ＣＲ７Ｒ７’）ｎ（ｎ＝０〜３）であり；
Ｒ１およびＲ１’が各々独立して、Ｈ、アルキルもしくは置換されたアルキル、アルケニルもしくは置換されたアルケニル、アルキニルもしくは置換されたアルキニル、シクロアルキルもしくは置換されたシクロアルキル、シクロアルケニルもしくは置換されたシクロアルケニル、ヘテロ環もしくは置換されたヘテロ環、シクロアルキルアルキルもしくは置換されたシクロアルキルアルキル、シクロアルケニルアルキルもしくは置換されたシクロアルケニルアルキル、ヘテロ環アルキルもしくは置換されたヘテロ環アルキル、アリールもしくは置換されたアリール、アリールアルキルもしくは置換されたアリールアルキルであり；
Ｒ２が、アルキルもしくは置換されたアルキル、アルケニルもしくは置換されたアルケニル、アルキニルもしくは置換されたアルキニル、シクロアルキルもしくは置換されたシクロアルキル、シクロアルケニルもしくは置換されたシクロアルケニル、ヘテロ環もしくは置換されたヘテロ環、シクロアルキルアルキルもしくは置換されたシクロアルキルアルキル、シクロアルケニルアルキルもしくは置換されたシクロアルケニルアルキル、ヘテロ環アルキルもしくは置換されたヘテロ環アルキル、アリールもしくは置換されたアリール、アリールアルキルもしくは置換されたアリールアルキルであり；
Ｒ３およびＲ３’が各々独立して、Ｈ、アルキルもしくは置換されたアルキル、アルケニルもしくは置換されたアルケニル、アルキニルもしくは置換されたアルキニル、シクロアルキルもしくは置換されたシクロアルキル、シクロアルケニルもしくは置換されたシクロアルケニル、ヘテロ環もしくは置換されたヘテロ環、シクロアルキルアルキルもしくは置換されたシクロアルキルアルキル、シクロアルケニルアルキルもしくは置換されたシクロアルケニルアルキル、ヘテロ環アルキルもしくは置換されたヘテロ環アルキル、アリールもしくは置換されたアリール、アリールアルキルもしくは置換されたアリールアルキル、ハロ、ＣＮ、ヒドロキシルアミン、ヒドロキサミド、アルコキシもしくは置換されたアルコキシ、アミノ、ＮＲ１Ｒ２、チオール、アルキルチオもしくは置換されたアルキルチオであり；
Ｒ４が、Ｈ、アルキルもしくは置換されたアルキル、アルケニルもしくは置換されたアルケニル、アルキニルもしくは置換されたアルキニル、シクロアルキルもしくは置換されたシクロアルキル、シクロアルケニルもしくは置換されたシクロアルケニル、ヘテロ環もしくは置換されたヘテロ環、シクロアルキルアルキルもしくは置換されたシクロアルキルアルキル、シクロアルケニルアルキルもしくは置換されたシクロアルケニルアルキル、ヘテロ環アルキルもしくは置換されたヘテロ環アルキル、アリールもしくは置換されたアリール、アリールアルキルもしくは置換されたアリールアルキル、Ｒ１Ｃ＝Ｏ、Ｒ１ＮＨＣ＝Ｏ、またはＳＯ２ＮＲ１Ｒ１’であり；
Ｒ５が、アルキルもしくは置換されたアルキル、アルケニルもしくは置換されたアルケニル、アルキニルもしくは置換されたアルキニル、シクロアルキルもしくは置換されたシクロアルキル、シクロアルケニルもしくは置換されたシクロアルケニル、ヘテロ環もしくは置換されたヘテロ環、シクロアルキルアルキルもしくは置換されたシクロアルキルアルキル、シクロアルケニルアルキルもしくは置換されたシクロアルケニルアルキル、ヘテロ環アルキルもしくは置換されたヘテロ環アルキル、アリールもしくは置換されたアリール、アリールアルキルもしくは置換されたアリールアルキル、Ｒ１Ｃ＝Ｏ、Ｒ１ＮＨＣ＝Ｏ、ＳＯ２Ｒ１、またはＳＯ２ＮＲ１Ｒ１’であり；
Ｒ６が、アルキルもしくは置換されたアルキル、アルケニルもしくは置換されたアルケニル、アルキニルもしくは置換されたアルキニル、シクロアルキルもしくは置換されたシクロアルキル、シクロアルケニルもしくは置換されたシクロアルケニル、ヘテロ環もしくは置換されたヘテロ環、シクロアルキルアルキルもしくは置換されたシクロアルキルアルキル、シクロアルケニルアルキルもしくは置換されたシクロアルケニルアルキル、ヘテロ環アルキルもしくは置換されたヘテロ環アルキル、アリールもしくは置換されたアリール、アリールアルキルもしくは置換されたアリールアルキル、ＣＮ、ＯＨ、ＯＲ１、Ｒ１Ｃ＝Ｏ、Ｒ１ＮＨＣ＝Ｏ、ＳＯ２Ｒ１、またはＳＯ２ＮＲ１Ｒ１’であり；
Ｒ７およびＲ７’が各々独立して、Ｈ、アルキルもしくは置換されたアルキル、アルケニルもしくは置換されたアルケニル、アルキニルもしくは置換されたアルキニル、シクロアルキルもしくは置換されたシクロアルキル、シクロアルケニルもしくは置換されたシクロアルケニル、ヘテロ環もしくは置換されたヘテロ環、シクロアルキルアルキルもしくは置換されたシクロアルキルアルキル、シクロアルケニルアルキルもしくは置換されたシクロアルケニルアルキル、ヘテロ環アルキルもしくは置換されたヘテロ環アルキル、アリールもしくは置換されたアリール、アリールアルキルもしくは置換されたアリールアルキル、ハロ、ＣＮ、ＯＲ４、ニトロ、ヒドロキシルアミン、ヒドロキシルアミド、アミノ、ＮＨＲ４、ＮＲ２Ｒ５、ＮＯＲ１、チオール、アルキルチオもしくは置換されたアルキルチオ、Ｒ１Ｃ＝Ｏ、Ｒ１（Ｃ＝Ｏ）Ｏ、Ｒ１ＯＣ＝Ｏ、Ｒ１ＮＨＣ＝Ｏ、ＳＯＲ１、ＰＯ３Ｒ１Ｒ１’、Ｒ１Ｒ１’ＮＣ＝Ｏ、Ｃ＝ＯＳＲ１、ＳＯ２Ｒ１、またはＳＯ２ＮＲ１Ｒ１’であり；
Ｒ８およびＲ８’が各々独立して、Ｈ、アルキルもしくは置換されたアルキル、アルケニルもしくは置換されたアルケニル、アルキニルもしくは置換されたアルキニル、シクロアルキルもしくは置換されたシクロアルキル、シクロアルケニルもしくは置換されたシクロアルケニル、ヘテロ環もしくは置換されたヘテロ環、シクロアルキルアルキルもしくは置換されたシクロアルキルアルキル、シクロアルケニルアルキルもしくは置換されたシクロアルケニルアルキル、ヘテロ環アルキルもしくは置換されたヘテロ環アルキル、アリールもしくは置換されたアリール、アリールアルキルもしくは置換されたアリールアルキル、ニトロ、ハロ、ＣＮ、ＯＲ１、アミノ、ＮＨＲ４、ＮＲ２Ｒ５、ＮＯＲ１、アルキルチオもしくは置換されたアルキルチオ、Ｃ＝ＯＳＲ１、Ｒ１ＯＣ＝Ｏ、Ｒ１Ｃ＝Ｏ、Ｒ１ＮＨＣ＝Ｏ、Ｒ１Ｒ１’ＮＣ＝Ｏ、Ｓ＝ＯＲ１、ＳＯ２Ｒ１、ＰＯ３Ｒ１Ｒ１’、またはＳＯ２ＮＲ１Ｒ１’であり； 
Ｒ９およびＲ９’が各々独立して、Ｈ、アルキルもしくは置換されたアルキル、アルケニルもしくは置換されたアルケニル、アルキニルもしくは置換されたアルキニル、シクロアルキルもしくは置換されたシクロアルキル、シクロアルケニルもしくは置換されたシクロアルケニル、ヘテロ環もしくは置換されたヘテロ環、シクロアルキルアルキルもしくは置換されたシクロアルキルアルキル、シクロアルケニルアルキルもしくは置換されたシクロアルケニルアルキル、ヘテロ環アルキルもしくは置換されたヘテロ環アルキル、アリールもしくは置換されたアリール、アリールアルキルもしくは置換されたアリールアルキル、ＣＮ、ＯＨ、ＯＲ１、Ｒ１Ｃ＝Ｏ、Ｒ１ＯＣ＝Ｏ、Ｒ１ＮＨＣ＝Ｏ、またはＳＯ２ＮＲ１Ｒ１’であるが；
但し、該式Ｉａの（１）から（１７）の但し書きに従い、さらにこの中で（ｉ）Ｙ’が−Ｏ−であり、Ｗ’がＣＲ７Ｒ７’−ＣＲ７Ｒ７’である場合、Ａ１およびＡ２は同時にＣＨでなく；および（ｉｉ）Ｌが結合の場合、Ｇは無置換フェニル基ではない、
請求項１の化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物、プロドラッグもしくは立体異性体。
【請求項３】
Ｇがアリールまたはヘテロ環基であり、またここで、該基は単環式または多環式であり、１つまたはそれ以上の位置で適宜置換され；
Ｚ１がＯであり；
Ｚ２がＯであり；
Ａ１がＣＲ７であり；
Ａ２がＣＲ７であり;
Ｙ’がＪ−Ｊ’−Ｊ”であり、またここで、Ｊは（ＣＲ７Ｒ７’）ｎであり、ｎ＝０〜３であり；Ｊ’は、結合またはＯ、Ｓ、Ｓ＝Ｏ、ＳＯ２、ＮＨ、ＮＲ７、ＣＲ７Ｒ７’、Ｒ２Ｐ＝Ｏ、Ｒ２Ｐ＝Ｓ、Ｒ２ＯＰ＝Ｏ、Ｒ２ＮＨＰ＝Ｏ、ＯＰ＝ＯＯＲ２、ＯＰ＝ＯＮＨＲ２、ＯＳＯ２、ＮＨＮＨ、ＮＨＮＲ６、ＮＲ６ＮＨ、Ｎ＝Ｎ、シクロアルキルもしくは置換されたシクロアルキル、シクロアルケニルもしくは置換されたシクロアルケニル、またはヘテロ環もしくは置換されたヘテロ環であり；およびＪ”は（ＣＲ７Ｒ７’）ｎであり、ｎ＝０〜３であるが、但しＹ’は結合ではなく； 
Ｗ’が、ＣＲ７Ｒ７’−ＣＲ７Ｒ７’、ＣＲ７Ｒ７’−Ｃ＝Ｏ、Ｃ＝Ｏ−Ｃ＝Ｏ、ＣＲ７Ｒ７’−Ｃ＝ＣＨ２、Ｃ＝ＣＨ２−Ｃ＝ＣＨ２、ＣＲ７Ｒ７’−Ｃ＝ＮＲ１、Ｃ＝ＮＲ１−Ｃ＝ＮＲ１、ＮＲ９−ＣＲ７Ｒ７’、Ｎ＝ＣＲ８、Ｎ＝Ｎ、ＮＲ９−ＮＲ９’、シクロアルキルもしくは置換されたシクロアルキル、シクロアルケニルもしくは置換されたシクロアルケニル、ヘテロ環もしくは置換されたヘテロ環、またはアリールもしくは置換されたアリールであり、またここで、Ｗ’がＮＲ９−ＣＲ７Ｒ７’、Ｎ＝ＣＲ８、Ｎ＝Ｎ、ＮＲ９−ＮＲ９’、またはヘテロ環もしくは置換されたヘテロ環でない場合、Ｊ’はＯ、Ｓ、Ｓ＝Ｏ、ＳＯ２、ＮＨ、ＮＲ７、ＯＰ＝ＯＯＲ２、ＯＰ＝ＯＮＨＲ２、ＯＳＯ２、ＮＨＮＨ、ＮＨＮＲ６、ＮＲ６ＮＨ、またはＮ＝Ｎでなければならず；または、
Ｗ’がＣＲ７Ｒ７’−ＣＲ７Ｒ７’である場合、Ｒ７およびＲ７’置換基は各々、一緒になって、置換もしくは無置換炭素環式または置換もしくは無置換ヘテロ環式環系（これは同じ炭素原子に結合したＲ７およびＲ７’のいずれかの組み合わせによって形成され得る）を形成し得；
Ｑ１が、Ｈ、アルキルもしくは置換されたアルキル、アルケニルもしくは置換されたアルケニル、シクロアルキルもしくは置換されたシクロアルキル、シクロアルケニルもしくは置換されたシクロアルケニル、ヘテロ環アルキルもしくは置換されたヘテロ環アルキル、アリールアルキルもしくは置換されたアリールアルキル、アルキニルもしくは置換されたアルキニル、アリールもしくは置換されたアリール、ヘテロ環もしくは置換されたヘテロ環、ハロ、ＣＮ、Ｒ４Ｃ＝Ｏ、Ｒ５Ｒ６ＮＣ＝Ｏ、ＨＯＣＲ７Ｒ７’、ニトロ、Ｒ１ＯＣＨ２、Ｒ１Ｏ、ＮＨ２、またはＮＲ４Ｒ５であり；
Ｑ２が、Ｈ、アルキルもしくは置換されたアルキル、アルケニルもしくは置換されたアルケニル、シクロアルキルもしくは置換されたシクロアルキル、シクロアルケニルもしくは置換されたシクロアルケニル、ヘテロ環アルキルもしくは置換されたヘテロ環アルキル、アリールアルキルもしくは置換されたアリールアルキル、アルキニルもしくは置換されたアルキニル、アリールもしくは置換されたアリール、ヘテロ環もしくは置換されたヘテロ環、ハロ、ＣＮ、Ｒ４Ｃ＝Ｏ、Ｒ５Ｒ６ＮＣ＝Ｏ、ＨＯＣＲ７Ｒ７’、ニトロ、Ｒ１ＯＣＨ２、Ｒ１Ｏ、ＮＨ２、またはＮＲ４Ｒ５であり；
Ｌが結合であり；
Ｒ１およびＲ１’が各々独立して、Ｈ、アルキルもしくは置換されたアルキル、アルケニルもしくは置換されたアルケニル、アルキニルもしくは置換されたアルキニル、シクロアルキルもしくは置換されたシクロアルキル、シクロアルケニルもしくは置換されたシクロアルケニル、ヘテロ環もしくは置換されたヘテロ環、シクロアルキルアルキルもしくは置換されたシクロアルキルアルキル、シクロアルケニルアルキルもしくは置換されたシクロアルケニルアルキル、ヘテロ環アルキルもしくは置換されたヘテロ環アルキル、アリールもしくは置換されたアリール、アリールアルキルもしくは置換されたアリールアルキルであり；
Ｒ２が、アルキルもしくは置換されたアルキル、アルケニルもしくは置換されたアルケニル、アルキニルもしくは置換されたアルキニル、シクロアルキルもしくは置換されたシクロアルキル、シクロアルケニルもしくは置換されたシクロアルケニル、ヘテロ環もしくは置換されたヘテロ環、シクロアルキルアルキルもしくは置換されたシクロアルキルアルキル、シクロアルケニルアルキルもしくは置換されたシクロアルケニルアルキル、ヘテロ環アルキルもしくは置換されたヘテロ環アルキル、アリールもしくは置換されたアリール、アリールアルキルもしくは置換されたアリールアルキルであり；
Ｒ３およびＲ３’が各々独立して、Ｈ、アルキルもしくは置換されたアルキル、アルケニルもしくは置換されたアルケニル、アルキニルもしくは置換されたアルキニル、シクロアルキルもしくは置換されたシクロアルキル、シクロアルケニルもしくは置換されたシクロアルケニル、ヘテロ環もしくは置換されたヘテロ環、シクロアルキルアルキルもしくは置換されたシクロアルキルアルキル、シクロアルケニルアルキルもしくは置換されたシクロアルケニルアルキル、ヘテロ環アルキルもしくは置換されたヘテロ環アルキル、アリールもしくは置換されたアリール、アリールアルキルもしくは置換されたアリールアルキル、ハロ、ＣＮ、アルコキシもしくは置換されたアルコキシ、アミノ、ＮＲ１Ｒ２、アルキルチオもしくは置換されたアルキルチオであり；
Ｒ４が、Ｈ、アルキルもしくは置換されたアルキル、アルケニルもしくは置換されたアルケニル、アルキニルもしくは置換されたアルキニル、シクロアルキルもしくは置換されたシクロアルキル、シクロアルケニルもしくは置換されたシクロアルケニル、ヘテロ環もしくは置換されたヘテロ環、シクロアルキルアルキルもしくは置換されたシクロアルキルアルキル、シクロアルケニルアルキルもしくは置換されたシクロアルケニルアルキル、ヘテロ環アルキルもしくは置換されたヘテロ環アルキル、アリールもしくは置換されたアリール、アリールアルキルもしくは置換されたアリールアルキル、Ｒ１Ｃ＝Ｏ、Ｒ１ＮＨＣ＝Ｏ、またはＳＯ２ＮＲ１Ｒ１’であり；
Ｒ５が、アルキルもしくは置換されたアルキル、アルケニルもしくは置換されたアルケニル、アルキニルもしくは置換されたアルキニル、シクロアルキルもしくは置換されたシクロアルキル、シクロアルケニルもしくは置換されたシクロアルケニル、ヘテロ環もしくは置換されたヘテロ環、シクロアルキルアルキルもしくは置換されたシクロアルキルアルキル、シクロアルケニルアルキルもしくは置換されたシクロアルケニルアルキル、ヘテロ環アルキルもしくは置換されたヘテロ環アルキル、アリールもしくは置換されたアリール、アリールアルキルもしくは置換されたアリールアルキル、Ｒ１Ｃ＝Ｏ、Ｒ１ＮＨＣ＝Ｏ、ＳＯ２Ｒ１、またはＳＯ２ＮＲ１Ｒ１’であり；
Ｒ６が、アルキルもしくは置換されたアルキル、アルケニルもしくは置換されたアルケニル、アルキニルもしくは置換されたアルキニル、シクロアルキルもしくは置換されたシクロアルキル、シクロアルケニルもしくは置換されたシクロアルケニル、ヘテロ環もしくは置換されたヘテロ環、シクロアルキルアルキルもしくは置換されたシクロアルキルアルキル、シクロアルケニルアルキルもしくは置換されたシクロアルケニルアルキル、ヘテロ環アルキルもしくは置換されたヘテロ環アルキル、アリールもしくは置換されたアリール、アリールアルキルもしくは置換されたアリールアルキル、ＣＮ、ＯＨ、ＯＲ１、Ｒ１Ｃ＝Ｏ、Ｒ１ＮＨＣ＝Ｏ、ＳＯ２Ｒ１、またはＳＯ２ＮＲ１Ｒ１’であり；
Ｒ７およびＲ７’が各々独立して、Ｈ、アルキルもしくは置換されたアルキル、アルケニルもしくは置換されたアルケニル、アルキニルもしくは置換されたアルキニル、シクロアルキルもしくは置換されたシクロアルキル、シクロアルケニルもしくは置換されたシクロアルケニル、ヘテロ環もしくは置換されたヘテロ環、シクロアルキルアルキルもしくは置換されたシクロアルキルアルキル、シクロアルケニルアルキルもしくは置換されたシクロアルケニルアルキル、ヘテロ環アルキルもしくは置換されたヘテロ環アルキル、アリールもしくは置換されたアリール、アリールアルキルもしくは置換されたアリールアルキル、ハロ、ＣＮ、ＯＲ４、ニトロ、アミノ、ＮＨＲ４、ＮＲ２Ｒ５、アルキルチオもしくは置換されたアルキルチオ、Ｒ１Ｃ＝Ｏ、Ｒ１（Ｃ＝Ｏ）Ｏ、Ｒ１ＮＨＣ＝Ｏ、ＳＯ２Ｒ１、Ｒ１Ｒ１’ＮＣ＝Ｏ、またはＳＯ２ＮＲ１Ｒ１’であり；
Ｒ８およびＲ８’が各々独立して、Ｈ、アルキルもしくは置換されたアルキル、アルケニルもしくは置換されたアルケニル、アルキニルもしくは置換されたアルキニル、シクロアルキルもしくは置換されたシクロアルキル、シクロアルケニルもしくは置換されたシクロアルケニル、ヘテロ環もしくは置換されたヘテロ環、シクロアルキルアルキルもしくは置換されたシクロアルキルアルキル、シクロアルケニルアルキルもしくは置換されたシクロアルケニルアルキル、ヘテロ環アルキルもしくは置換されたヘテロ環アルキル、アリールもしくは置換されたアリール、アリールアルキルもしくは置換されたアリールアルキル、ニトロ、ハロ、ＣＮ、ＯＲ１、アミノ、ＮＨＲ４、ＮＲ２Ｒ５、アルキルチオもしくは置換されたアルキルチオ、Ｒ１Ｃ＝Ｏ、Ｒ１ＮＨＣ＝Ｏ、Ｒ１Ｒ１’ＮＣ＝Ｏ、ＳＯ２Ｒ１、またはＳＯ２ＮＲ１Ｒ１’であり；および
Ｒ９およびＲ９’が各々独立して、Ｈ、アルキルもしくは置換されたアルキル、アルケニルもしくは置換されたアルケニル、アルキニルもしくは置換されたアルキニル、シクロアルキルもしくは置換されたシクロアルキル、シクロアルケニルもしくは置換されたシクロアルケニル、ヘテロ環もしくは置換されたヘテロ環、シクロアルキルアルキルもしくは置換されたシクロアルキルアルキル、シクロアルケニルアルキルもしくは置換されたシクロアルケニルアルキル、ヘテロ環アルキルもしくは置換されたヘテロ環アルキル、アリールもしくは置換されたアリール、アリールアルキルもしくは置換されたアリールアルキル、ＣＮ、ＯＨ、ＯＲ１、Ｒ１Ｃ＝Ｏ、Ｒ１ＮＨＣ＝Ｏ、、またはＳＯ２ＮＲ１Ｒ１’であるが；
但し、該式Ｉａの（１）から（１７）の但し書きに従い、さらにこの中で（ｉ）Ｙ’が−Ｏ−であり、Ｗ’がＣＲ７Ｒ７’−ＣＲ７Ｒ７’である場合、Ａ１およびＡ２は同時にＣＨでなく；および（ｉｉ）Ｌが結合の場合、Ｇは無置換のフェニル基ではない、
請求項１の化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物、プロドラッグもしくは立体異性体。
【請求項４】
（３ａα，４β，５β，７β，７ａα）−４−［オクタヒドロ−５−ヒドロキシ−４，７−ジメチル−１，３−ジオキソ−４，７−エポキシ−２Ｈ−イソインドール−２−イル］−１−イソキノリンカルボニトリル （７４８Ｄ）；
［３ａＳ−（３ａα，４β，５β，７β，７ａα）］−４−（オクタヒドロ−５−ヒドロキシ−４，７−ジメチル−１，３−ジオキソ−４，７−エポキシ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）−２−（トリフルオロメチル）ベンゾニトリル （４７１Ｄｉ）もしくは［３ａＲ−（３ａα，４β，５β，７β，７ａα）］−４−（オクタヒドロ−５−ヒドロキシ−４，７−ジメチル−１，３−ジオキソ−４，７−エポキシ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）−２−（トリフルオロメチル）ベンゾニトリル （４７１Ｄｉｉ）；
［３ａＳ−（３ａα，４β，５β，７β，７ａα）］−５−［７−［２−［［３−クロロ−５−（トリフルオロメチル）−２−ピリジニル］オキシ］エチル］オクタヒドロ−５−ヒドロキシ−４−メチル−１，３−ジオキソ−４，７−エポキシ−２Ｈ−イソインドール−２−イル］−８−キノリンカルボニトリル（７４４）；
［３ａＳ−（３ａα，４β，５β，７β，７ａα）］−５−［７−［２−（３−フルオロフェノキシ）エチル］オクタヒドロ−５−ヒドロキシ−４−メチル−１，３−ジオキソ−４，７−エポキシ−２Ｈ−イソインドール−２−イル］−８−キノリンカルボニトリル（７４５）；
［３ａＳ−（３ａα，４β，５β，７β，７ａα）］−５−［７−［２−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イルオキシ）エチル］オクタヒドロ−５−ヒドロキシ−４−メチル−１，３−ジオキソ−４，７−エポキシ−２Ｈ−イソインドール−２−イル］−８−キノリンカルボニトリル；
［３ａＳ−（３ａα，４β，５β，７β，７ａα）］−５−［７−［２−（４−フルオロフェノキシ）エチル］オクタヒドロ−５−ヒドロキシ−４−メチル−１，３−ジオキソ−４，７−エポキシ−２Ｈ−イソインドール−２−イル］−８−キノリンカルボニトリル；
［３ａＳ−（３ａα，４β，５β，７β，７ａα）］−５−［７−［２−（１，２−ベンゾイソキサゾール−３−イルオキシ）エチル］オクタヒドロ−５−ヒドロキシ−４−メチル−１，３−ジオキソ−４，７−エポキシ−２Ｈ−イソインドール−２−イル］−８−キノリンカルボニトリル；
［３ａＳ−（３ａα，４β，５β，７β，７ａα）］−５−［７−［２−［（５−クロロ−１，２−ベンゾイソキサゾール−３−イル）オキシ］エチル］オクタヒドロ−５−ヒドロキシ−４−メチル−１，３−ジオキソ−４，７−エポキシ−２Ｈ−イソインドール−２−イル］−８−キノリンカルボニトリル（７３７）；
［３ａＳ−（３ａα，４β，７β，７ａα）］−５−［４−［２−［（５−クロロ−２−ピリジニル）オキシ］エチル］オクタヒドロ−７−メチル−１，３−ジオキソ−４，７−エポキシ−２Ｈ−イソインドール−２−イル］−８−キノリンカルボニトリル（５７７）；
［３ａＳ−（３ａα，４β，７β，７ａα）］−５−［オクタヒドロ−４−メチル−１，３−ジオキソ−７−［２−［［６−（トリフルオロメチル）−４−ピリミジニル］オキシ］エチル］−４，７−エポキシ−２Ｈ−イソインドール−２−イル］−８−キノリンカルボニトリル（５７９）；
［３ａＳ−（３ａα，４β，７β，７ａα）］−５−［４−［２−［（５−クロロ−１，２−ベンゾイソキサゾール−３−イル）オキシ］エチル］オクタヒドロ−７−メチル−１，３−ジオキソ−４，７−エポキシ−２Ｈ−イソインドール−２−イル］−８−キノリンカルボニトリル（５８１）；
［３ａＳ−（３ａα，４β，７β，７ａα）］−５−［オクタヒドロ−４−メチル−７−［２−（５−メチル−２Ｈ−１，２，３−ベンゾトリアゾール−２−イル）エチル］−１，３−ジオキソ−４，７−エポキシ−２Ｈ−イソインドール−２−イル］−８−キノリンカルボニトリル（５８９）；
［３ａＳ−（３ａα，４β，５β，７β，７ａα）］−５−［オクタヒドロ−５−ヒドロキシ−４−メチル−１，３−ジオキソ−７−［２−［［６−（トリフルオロメチル）−４−ピリミジニル］オキシ］エチル］−４，７−エポキシ−２Ｈ−イソインドール−２−イル］−８−キノリンカルボニトリル（６８９）；
［３ａＲ−（３ａα，４β，７β，７ａα）］−５−［７−［２−［（５−クロロ−２−ピリジニル）オキシ］エチル］オクタヒドロ−５−ヒドロキシ−４−メチル−１，３−ジオキソ−４，７−エポキシ−２Ｈ−イソインドール−２−イル］−８−キノリンカルボニトリル（４８７）；
［３ａＲ−（３ａα，４β，５β，７β，７ａα）］−４−（オクタヒドロ−５−ヒドロキシ−４，７−ジメチル−１，３−ジオキソ−４，７−エポキシ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）−２−ヨードベンゾニトリル（４８９Ｇｉ）；
［３ａＳ−（３ａα，４β，５β，７β，７ａα）］−４−（オクタヒドロ−５−ヒドロキシ−４，７−ジメチル−１，３−ジオキソ−４，７−エポキシ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）−２−ヨードベンゾニトリル（４８９Ｇｉｉ）；
（３ａα，４β，７β，７ａα）−４−（オクタヒドロ−４，７−ジメチル−１，３−ジオキソ−４，７−エポキシ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）−１，２−ベンゼンジカルボニトリル（３１３）；
（３ａα，４β，７β，７ａα）−２−メトキシ−４−（オクタヒドロ−４，７−ジメチル−１，３−ジオキソ−４，７−エポキシ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）ベンゾニトリル（３２８）；
（３ａα，４β，７β，７ａα）−５−（オクタヒドロ−４，７−ジメチル−１，３−ジオキソ−４，７−エポキシ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）−８−キノリンカルボニトリル（３４５）；
（３ａα，４β，７β，７ａα）−２−（メチルチオ）−４−（オクタヒドロ−４，７−ジメチル−１，３−ジオキソ−４，７−エポキシ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）ベンゾニトリル（２２４）；
（３ａα，４β，７β，７ａα）−２−（６−ベンゾチアゾリル）ヘキサヒドロ−４，７−ジメチル−４，７−エポキシ−１Ｈ−イソインドール−１，３（２Ｈ）−ジオン（３６８）；
（３ａα，４β，７β，７ａα）−７−［オクタヒドロ−４，７−ジメチル−１，３−ジオキソ−４，７−エポキシ−２Ｈ−イソインドール−２−イル］−２，１，３−ベンゾオキサジアゾール−４−カルボニトリル（４２３）；および
（３ａα，４β，７β，７ａα）−２−（２，１，３−ベンゾオキサジアゾール−５−イル）ヘキサヒドロ−４，７−ジメチル−４，７−エポキシ−１Ｈ−イソインドール−１，３（２Ｈ）−ジオン（４８０Ｂ）からなる群から選択される化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ。
【請求項５】
［３ａＳ−（３ａα，４β，６β，７β，７ａα）］−４−（オクタヒドロ−６−ヒドロキシ−４−メチル−１，３−ジオキソ−４，７−エポキシ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）−２−（トリフルオロメチル）ベンゾニトリル；
［３ａＲ−（３ａα，４β，６β，７β，７ａα）］−４−（オクタヒドロ−６−ヒドロキシ−４−メチル−１，３−ジオキソ−４，７−エポキシ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）−２−（トリフルオロメチル）ベンゾニトリル；
［３ａＳ−（３ａα，４β，５β，６α，７β，７ａα）］−４−（オクタヒドロ−５，６−ジヒドロキシ−４，７−ジメチル−１，３−ジオキソ−４，７−エポキシ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）−２−（トリフルオロメチル）ベンゾニトリル；
［３ａＳ−（３ａα，４β，５β，７β，７ａα）］−５−（オクタヒドロ−５−ヒドロキシ−４，７−ジメチル−１，３−ジオキソ−４，７−エポキシ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）−３メチル−２−ピリジンカルボニトリル；
［３ａＳ−（３ａα，４β，５β，７β，７ａα）］−２−（２，１，３−ベンゾオキサジアゾール−５−イル）ヘキサヒドロ−５−ヒドロキシ−４，７−ジメチル−４，７−エポキシ−１Ｈ−イソインドール−１，３（２Ｈ）−ジオン；
［３ａＳ−（３ａα，４β，５β，７β，７ａα）］−５−（オクタヒドロ−５−ヒドロキシ−４，７−ジメチル−１，３−ジオキソ−４，７−エポキシ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）−３，４−ジメチル−２−ピリジンカルボニトリル；
［３ａＲ−（３ａα，４β，５β，７β，７ａα）］−５−（オクタヒドロ−５−ヒドロキシ−４，７−ジメチル−１，３−ジオキソ−４，７−エポキシ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）−３，４−ジメチル−２−ピリジンカルボニトリル；
［３ａＳ−（３ａα，４β，５β，７β，７ａα）］−２−（６−ベンゾチアゾリル）ヘキサヒドロ−５−ヒドロキシ−４，７−ジメチル−４，７−エポキシ−１Ｈ−イソインドール−１，３（２Ｈ）−ジオン；
［３ａＲ−（３ａα，４β，５β，７β，７ａα）］−２−（７−クロロ−２，１，３−ベンゾオキサジアゾール−４−イル）ヘキサヒドロ−５−ヒドロキシ−４，７−ジメチル−４，７−エポキシ−１Ｈ−イソインドール−１，３（２Ｈ）−ジオン；
［３ａＲ−（３ａα，４β，５α，７β，７ａα）］−５−（オクタヒドロ−５−ヒドロキシ−４，７−ジメチル−１，３−ジオキソ−４，７−エポキシ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）−３−（トリフルオロメチル）−２−ピリジンカルボニトリル；
［３ａＲ−（３ａα，４β，５α，７β，７ａα）］−４−（オクタヒドロ−５−ヒドロキシ−４，７−ジメチル−１，３−ジオキソ−４，７−エポキシ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）−２−ヨードベンゾニトリル；
（３ａα，４β，５α，６β，７β，７ａα）−２−（４−シアノ−３−（トリフルオロメチル）フェニル）ヘキサヒドロ−６−シアノ−４，７−ジメチル−１，３−ジオキソ−４，７−エポキシ−１Ｈ−イソインドール−５−カルボン酸メチルエステル；
（３ａα，４β，７β，７ａα）−４−（オクタヒドロ−４，７，８−トリメチル−１，３−ジオキソ−４，７−イミノ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）−２−（トリフルオロメチル）ベンゾニトリル；
［３ａＲ−（３ａα，４β，５β，６α，７β，７ａα）］−４−（オクタヒドロ−５，６−ジクロロ−４，７−ジメチル−１，３−ジオキソ−４，７−エポキシ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）−２−（トリフルオロメチル）ベンゾニトリル；
［３ａＳ−（３ａα，４β，５β，６α，７β，７ａα）］−４−（オクタヒドロ−５，６−ジクロロ−４，７−ジメチル−１，３−ジオキソ−４，７−エポキシ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）−２−（トリフルオロメチル）ベンゾニトリル；
（３ａα，４β，７β，７ａα）−４−（オクタヒドロ−４，７−ジメチル−１，３，５−トリオキソ−４，７−エポキシ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）−２−ヨードベンゾニトリル；
（３ａα，４β，５α，７β，７ａα）−４−（オクタヒドロ−５−［［［ジフルオロメチル］オキシ］メチル］−４，７−ジメチル−１，３−ジオキソ−４，７−エポキシ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）−２−（トリフルオロメチル）ベンゾニトリル；
（３ａα，４β，５α，７β，７ａα）−４−（オクタヒドロ−５−［［フェニルメトキシカルボニル］アミノ］−４，７−ジメチル−１，３−ジオキソ−４，７−エポキシ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）−２−（トリフルオロメチル）ベンゾニトリル；
（３ａα，４β，５α，７β，７ａα）−４−（オクタヒドロ−５−［［プロピルオキシカルボニル］アミノ］−４，７−ジメチル−１，３−ジオキソ−４，７−エポキシ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）−２−（トリフルオロメチル）ベンゾニトリル；
（３ａα，４β，５α，７β，７ａα）−４−（オクタヒドロ−５−［［［シクロプロピルメチルオキシ］カルボニル］アミノ］−４，７−ジメチル−１，３−ジオキソ−４，７−エポキシ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）−２−（トリフルオロメチル）ベンゾニトリル；
（３ａα，４β，５α，７β，７ａα）−４−（オクタヒドロ−５−［［メトキシカルボニル］アミノ］−４，７−ジメチル−１，３−ジオキソ−４，７−エポキシ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）−２−（トリフルオロメチル）ベンゾニトリル；
［３ａＲ−（３ａα，４β，５β，７β，７ａα）］−４−（オクタヒドロ−５−ヒドロキシ−４，７−ジメチル−１，３−ジオキソ−４，７−エポキシ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）−２，３−ジクロロベンゾニトリル；
［３ａＲ−（３ａα，４β，４ａα，５ａα，６β，７ａα）］−４−（オクタヒドロ−４ａ−ヒドロキシ−４，６−ジメチル−１，３−ジオキソ−４，６−エポキシシクロプロパ［ｆ］イソインドール−２（１Ｈ）−イル）−２−（トリフルオロメチル）ベンゾニトリル；
（３ａα，４β，５α，７β，７ａα）−２−（４−シアノ−３−（トリフルオロメチル）フェニル）ヘキサヒドロ−５−ヒドロキシ−４，７−ジメチル−１，３−ジオキソ−４，７−エポキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−１Ｈ−イソインドール−５−カルボキサミド；
［３ａＲ−（３ａα，４β，５β，６β，７β，７ａα）］−４−（オクタヒドロ−５−クロロ−６−ヒドロキシ−４，７−ジメチル−１，３−ジオキソ−４，７−エポキシ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）−２−（トリフルオロメチル）ベンゾニトリル；
［３ａＳ−（３ａα，４β，５β，６β，７β，７ａα）］−４−（オクタヒドロ−５−クロロ−６−ヒドロキシ−４，７−ジメチル−１，３−ジオキソ−４，７−エポキシ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）−２−（トリフルオロメチル）ベンゾニトリル；
（３ａα，４β，５α，７β，７ａα）−４−（オクタヒドロ−５−［［［６−（トリフルオロメチル）−４−ピリミジニル］オキシ］メチル］−４，７−ジメチル−１，３−ジオキソ−４，７−エポキシ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）−２−（トリフルオロメチル）ベンゾニトリル；
（３ａα，４β，５α，７β，７ａα）−４−（オクタヒドロ−５−［［［５−クロロ−２−ピリジニル］オキシ］メチル］−４，７−ジメチル−１，３−ジオキソ−４，７−エポキシ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）−２−（トリフルオロメチル）ベンゾニトリル；
［３ａＲ−（３ａα，４β，５α，７β，７ａα）］−４−（オクタヒドロ−５−［［［フェニルアミノ］カルボニル］アミノ］−４，７−ジメチル−１，３−ジオキソ−４，７−エポキシ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）−２−（トリフルオロメチル）ベンゾニトリル；
［３ａＲ−（３ａα，４β，５α，７β，７ａα）］−４−（オクタヒドロ−５−［［（１−メチルエチルオキシ）カルボニル］アミノ］−４，７−ジメチル−１，３−ジオキソ−４，７−エポキシ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）−２−（トリフルオロメチル）ベンゾニトリル；
（３ａα，４β，５α，７β，７ａα）−４−（オクタヒドロ−５−［［［５−フルオロ−４−ピリミジニル］オキシ］メチル］−４，７−ジメチル−１，３−ジオキソ−４，７−エポキシ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）−２−（トリフルオロメチル）ベンゾニトリル；
［３ａＲ−（３ａα，４β，５α，７β，７ａα）］−４−（オクタヒドロ−５−［［エチルオキシカルボニル］アミノ］−４，７−ジメチル−１，３−ジオキソ−４，７−エポキシ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）−２−（トリフルオロメチル）ベンゾニトリル；
［３ａＲ−（３ａα，４β，５α，７β，７ａα）］−２−（４−シアノ−３−（トリフルオロメチル）フェニル）−ヘキサヒドロ−４，７−ジメチル−１，３−ジオキソ−４，７−エポキシ−１Ｈ−イソインドール−５−カルボン酸４−ピリジニルメチルエステル；
［３ａＲ−（３ａα，４β，５α，７β，７ａα）］−４−（オクタヒドロ−５−［［４−ピリジニルメトキシカルボニル］アミノ］−４，７−ジメチル−１，３−ジオキソ−４，７−エポキシ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）−２−（トリフルオロメチル）ベンゾニトリル；
（３ａα，４β，５β，７β，７ａα）−４−（オクタヒドロ−５−［［［２−メチル−５−（トリフルオロメチル）−２Ｈ−ピラゾール−３−イル］オキシ］メチル］−５−ヒドロキシ−４，７−ジメチル−１，３−ジオキソ−４，７−エポキシ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）−２−（トリフルオロメチル）ベンゾニトリル；
（３ａα，４β，５α，７β，７ａα）−２−（４−シアノ−３−（トリフルオロメチル）フェニル）ヘキサヒドロ−４，７−ジメチル−１，３−ジオキソ−４，７−エポキシ−１Ｈ−イソインドール−５−カルボン酸メチルエステル；
［３ａＲ−（３ａα，４β，５β，７β，７ａα）］−４−（オクタヒドロ−５−シクロプロピルメトキシ−４，７−ジメチル−１，３−ジオキソ−４，７−エポキシ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）−２−（トリフルオロメチル）ベンゾニトリル；
（３ａα，４β，５α，７β，７ａα）−４−（オクタヒドロ−５−［［（（フェニルメチル）アミノ）カルボニル］オキシ］−４，７−ジメチル−１，３−ジオキソ−４，７−エポキシ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）−２−（トリフルオロメチル）ベンゾニトリル；および
［３ａＲ−（３ａα，４β，５β，７β，７ａα）］−４−（オクタヒドロ−５−シクロプロピルオキシ−４，７−ジメチル−１，３−ジオキソ−４，７−エポキシ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）−２−（トリフルオロメチル）ベンゾニトリルからなる群から選択される化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ。
【請求項６】
［３ａＲ−（３ａα，４β，５β，７β，７ａα）］−５−（オクタヒドロ−５−ヒドロキシ−４，７−ジメチル−１，３−ジオキソ−４，７−エポキシ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）−３−（トリフルオロメチル）−２−ピリジンカルボニトリル；
［３ａＳ−（３ａα，４β，５β，７β，７ａα）］−５−（オクタヒドロ−５−ヒドロキシ−４，７−ジメチル−１，３−ジオキソ−４，７−エポキシ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）−３−（トリフルオロメチル）−２−ピリジンカルボニトリル；
［３ａＲ−（３ａα，４β，５β，７β，７ａα）］−２−（４−クロロ−３−ヨードフェニル）ヘキサヒドロ−５−ヒドロキシ−４，７−ジメチル−４，７−エポキシ−１Ｈ−イソインドール−１，３（２Ｈ）−ジオン；
［３ａＳ−（３ａα，４β，５β，６α，７β，７ａα）］−４−（オクタヒドロ−５，６−ジヒドロキシ−４，７−ジメチル−１，３−ジオキソ−４，７−エポキシ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）−２−（トリフルオロメチル）ベンゾニトリル；
［３ａＲ−（３ａα，４β，７β，７ａα）］−４−（オクタヒドロ−４，７−ジメチル−１，３，５−トリオキソ−４，７−エポキシ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）−２−（トリフルオロメチル）ベンゾニトリル；
［３ａＲ−（３ａα，４β，５α，７β，７ａα）］−４−（オクタヒドロ−５−ヒドロキシ−４，７−ジメチル−１，３−ジオキソ−４，７−エポキシ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）−２−（トリフルオロメチル）ベンゾニトリル；
［３ａＳ−（３ａα，４β，５α，７β，７ａα）］−４−（オクタヒドロ−５−ヒドロキシ−４，７−ジメチル−１，３−ジオキソ−４，７−エポキシ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）−２−（トリフルオロメチル）ベンゾニトリル；
［３ａＳ−（３ａα，４β，６β，７β，７ａα）］−４−（オクタヒドロ−６−ヒドロキシ−４−メチル−１，３−ジオキソ−４，７−エポキシ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）−２−（トリフルオロメチル）ベンゾニトリル；
［３ａＲ−（３ａα，４β，５β，７β，７ａα）］−２−（４−クロロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル）ヘキサヒドロ−５−ヒドロキシ−４，７−ジメチル−４，７−エポキシ−１Ｈ−イソインドール−１，３（２Ｈ）−ジオン；
［３ａＳ−（３ａα，４β，５β，７β，７ａα）］−４−（オクタヒドロ−５−ヒドロキシ−４，７−ジメチル−１，３−ジオキソ−４，７−エポキシ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）−２−ヨードベンゾニトリル；
［３ａＲ−（３ａα，４β，５β，７β，７ａα）］−４−（オクタヒドロ−５−ヒドロキシ−４，７−ジメチル−１，３−ジオキソ−４，７−エポキシ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）−２−ヨードベンゾニトリル；
［３ａＳ−（３ａα，４β，５β，７β，７ａα）］−２−（４−クロロ−３−（トリフルオロメチル）ピリジニル）ヘキサヒドロ−５−ヒドロキシ−４，７−ジメチル−４，７−エポキシ−１Ｈ−イソインドール−１，３（２Ｈ）−ジオン；
［３ａＲ−（３ａα，４β，５β，７β，７ａα）］−４−（オクタヒドロ−５−ヒドロキシ−４，７−ジメチル−１，３−ジオキソ−４，７−エポキシ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）−３−メチル−２−（トリフルオロメチル）ベンゾニトリル；
［３ａＲ−（３ａα，４β，５β，７β，７ａα）］−４−（オクタヒドロ−５−メトキシ−４，７−ジメチル−１，３−ジオキソ−４，７−エポキシ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）−２−（トリフルオロメチル）ベンゾニトリル；
［３ａＲ−（３ａα，４β，５α，７β，７ａα）］−５−（オクタヒドロ−５−ヒドロキシ−４，７−ジメチル−１，３−ジオキソ−４，７−エポキシ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）−３−（トリフルオロメチル）−２−ピリジンカルボニトリル；
［３ａＳ−（３ａα，４β，５β，７β，７ａα）］−４−（オクタヒドロ−５−メトキシ−４，７−ジメチル−１，３−ジオキソ−４，７−エポキシ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）−２−（トリフルオロメチル）ベンゾニトリル；
［３ａＳ−（３ａα，４β，６β，７β，７ａα）］−４−（オクタヒドロ−６−フルオロ−５，５−ジヒドロキシ−４，７−ジメチル−１，３−ジオキソ−４，７−エポキシ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）−２−（トリフルオロメチル）ベンゾニトリル；
［３ａＲ−（３ａα，４β，７β，７ａα）］−５−（オクタヒドロ−４，７−ジメチル−１，３，５−トリオキソ−４，７−エポキシ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）−３−（トリフルオロメチル）−２−ピリジンカルボニトリル；
［３ａＳ−（３ａα，４β，５β，７β，７ａα）］−２−（４−クロロ−２−メチル−３−（トリフルオロメチル）フェニル）ヘキサヒドロ−５−ヒドロキシ−４，７−ジメチル−４，７−エポキシ−１Ｈ−イソインドール−１，３（２Ｈ）−ジオン；
［３ａＲ−（３ａα，４β，５β，７β，７ａα）］−２−（４−クロロ−２−メチル−３−（トリフルオロメチル）フェニル）ヘキサヒドロ−５−ヒドロキシ−４，７−ジメチル−４，７−エポキシ−１Ｈ−イソインドール−１，３（２Ｈ）−ジオン；
（３ａα，４β，６β，７β，７ａα）−４−（オクタヒドロ−６−フルオロ−５，５−ジヒドロキシ−４，７−ジメチル−１，３−ジオキソ−４，７−エポキシ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）−２−ヨードベンゾニトリル；
（３ａα，４β，５α，７β，７ａα）−２−（４−シアノ−３−（トリフルオロメチル）フェニル）−ヘキサヒドロ−５−ヒドロキシ−４，７−ジメチル−１，３−ジオキソ−４，７−エポキシ−１Ｈ−イソインドール−５−カルボン酸メチルエステル；
［３ａＳ−（３ａα，４β，６β，７β，７ａα）］−４−（オクタヒドロ−６−フルオロ−５，５−ジヒドロキシ−４，７−ジメチル−１，３−ジオキソ−４，７−エポキシ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）−２−ヨードベンゾニトリル；
（３ａα，４β，５α，７β，７ａα）−４−（オクタヒドロ−５−エチルスルホンアミド−４，７−ジメチル−１，３−ジオキソ−４，７−エポキシ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）−２−（トリフルオロメチル）ベンゾニトリル；
［３ａＲ−（３ａα，４β，５α，７β，７ａα）］−４−（オクタヒドロ−５−［［（４−フルオロフェニルアミノ）カルボニル］オキシ］−４，７−ジメチル−１，３−ジオキソ−４，７−エポキシ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）−２−（トリフルオロメチル）ベンゾニトリル；
［３ａＲ−（３ａα，４β，５α，７β，７ａα）］−４−（オクタヒドロ−５−［［（１−メチルエチルアミノ）カルボニル］オキシ］−４，７−ジメチル−１，３−ジオキソ−４，７−エポキシ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）−２−（トリフルオロメチル）ベンゾニトリル；
［３ａＳ−（３ａα，４β，５α，７β，７ａα）］−４−（オクタヒドロ−５−［［（１−メチルエトキシ）カルボニル］アミノ］−４，７−ジメチル−１，３−ジオキソ−４，７−エポキシ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）−２−（トリフルオロメチル）ベンゾニトリル；
［３ａＲ−（３ａα，４β，６β，７β，７ａα）］−４−（オクタヒドロ−６−フルオロ−５，５−ジヒドロキシ−４，７−ジメチル−１，３−ジオキソ−４，７−エポキシ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）−２−ヨードベンゾニトリル；
［３ａＲ−（３ａα，４β，５α，７β，７ａα）］−２−（４−シアノ−３−（トリフルオロメチル）フェニル）ヘキサヒドロ−４，７−ジメチル−１，３−ジオキソ−４，７−エポキシ−Ｎ−メチル−Ｎ−フェニル−１Ｈ−イソインドール−５−カルボキサミド；
［３ａＲ−（３ａα，４β，５β，７β，７ａα）］−４−（オクタヒドロ−５−ヒドロキシ−４，７−ジメチル−１，３−ジオキソ−４，７−エポキシ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）−２−クロロ−３−メチルベンゾニトリル；
［３ａＲ−（３ａα，４β，５α，７β，７ａα）］−４−（オクタヒドロ−５−［［エトキシカルボニル］アミノ］−４，７−ジメチル−１，３−ジオキソ−４，７−エポキシ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）−２−（トリフルオロメチル）ベンゾニトリル；
（３ａα，４β，５α，７β，７ａα）−４−（オクタヒドロ−５−［［［２−メチル−５−（トリフルオロメチル）−２Ｈ−ピラゾール−３−イル］オキシ］メチル］−４，７−ジメチル−１，３−ジオキソ−４，７−エポキシ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）−２−（トリフルオロメチル）ベンゾニトリル；
［３ａＳ−（３ａα，４β，５α，６β，７β，７ａα）］−２−（４−シアノ−３−（トリフルオロメチル）フェニル）−ヘキサヒドロ−６−ヒドロキシ−４，７−ジメチル−１，３−ジオキソ−４，７−エポキシ−１Ｈ−イソインドール−５−カルボン酸メチルエステル；
（３ａα，４β，５α，７β，７ａα）−４−（オクタヒドロ−５−［［［６−（トリフルオロメチル）−４−ピリミジニル］オキシ］メチル］−４，７−ジメチル−１，３−ジオキソ−４，７−エポキシ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）−２−（トリフルオロメチル）ベンゾニトリル；
［３ａＲ−（３ａα，４β，５α，７β，７ａα）］−４−（オクタヒドロ−５−メトキシ−４，７−ジメチル−１，３−ジオキソ−４，７−エポキシ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）−２−（トリフルオロメチル）ベンゾニトリル；
（３ａα，４β，５α，７β，７ａα）−２−（４−シアノ−３−（トリフルオロメチル）フェニル）−ヘキサヒドロ−４，７−ジメチル−１，３−ジオキソ−４，７−エポキシ−１Ｈ−イソインドール−５−カルボニトリル；
［３ａＲ−（３ａα，４β，５β，６α，７β，７ａα）］−４−（オクタヒドロ−５，６−ジヒドロキシ−４，７−ジメチル−１，３−ジオキソ−４，７−エポキシ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）−３−メチル−２−（トリフルオロメチル）ベンゾニトリル；
［３ａＲ−（３ａα，４β，５α，７β，７ａα）］−４−（オクタヒドロ−５−［［［（シクロプロピルメチル）アミノ］カルボニル］アミノ］−４，７−ジメチル−１，３−ジオキソ−４，７−エポキシ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）−２−（トリフルオロメチル）ベンゾニトリル；
［３ａＲ−（３ａα，４β，５α，７β，７ａα）］−４−（オクタヒドロ−５−［［（ジメチルアミノ）スルホニル］アミノ］−４，７−ジメチル−１，３−ジオキソ−４，７−エポキシ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）−２−（トリフルオロメチル）ベンゾニトリル；
（３ａα，４β，５α，７β，７ａα）−４−（オクタヒドロ−５−ベンゼンスルホンアミド−４，７−ジメチル−１，３−ジオキソ−４，７−エポキシ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）−２−（トリフルオロメチル）ベンゾニトリル；
［３ａＲ−（３ａα，４β，６β，７β，７ａα）］−４−（オクタヒドロ−６−フルオロ−５，５−ジヒドロキシ−４，７−ジメチル−１，３−ジオキソ−４，７−エポキシ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）−２−（トリフルオロメチル）ベンゾニトリル；
［３ａＲ−（３ａα，４β，５α，６β，７β，７ａα）］−２−（４−シアノ−３−（トリフルオロメチル）フェニル）−ヘキサヒドロ−６−ヒドロキシ−４，７−ジメチル−１，３−ジオキソ−４，７−エポキシ−１Ｈ−イソインドール−５−カルボン酸メチルエステル；および
［３ａＲ−（３ａα，４β，５α，７β，７ａα）］−４−（オクタヒドロ−５−［［（ジメチルアミノ）スルホニル］アミノ］−４，７−ジメチル−１，３−ジオキソ−４，７−エポキシ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）−２−（トリフルオロメチル）ベンゾニトリルからなる群から選択される化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ。
【請求項７】
下式Ｉ：
【化２】
2005523257.tif 000002
［式中、記号は以下の意味を有し、各々独立して選択される：
Ｇはアリールまたはヘテロ環基であり、またここで、該基は単環式または多環式であり、１つまたはそれ以上の位置で適宜置換され；
Ｚ１はＯ、Ｓ、ＮＨ、またはＮＲ６であり；
Ｚ２はＯ、Ｓ、ＮＨ、またはＮＲ６であり；
Ａ１はＣＲ７またはＮであり；
Ａ２はＣＲ７またはＮであり;
ＹはＪ−Ｊ’−Ｊ”であり、またここで、Ｊは（ＣＲ７Ｒ７’）ｎであり、ｎ＝０〜３であり；Ｊ’は、結合またはＯ、Ｓ、Ｓ＝Ｏ、ＳＯ２、ＮＨ、ＮＲ７、Ｃ＝Ｏ、ＯＣ＝Ｏ、ＮＲ１Ｃ＝Ｏ、ＣＲ７Ｒ７’、Ｃ＝ＣＲ８Ｒ８’、Ｒ２Ｐ＝Ｏ、Ｒ２Ｐ＝Ｓ、Ｒ２ＯＰ＝Ｏ、Ｒ２ＮＨＰ＝Ｏ、ＯＰ＝ＯＯＲ２、ＯＰ＝ＯＮＨＲ２、ＯＰ＝ＯＲ２、ＯＳＯ２、Ｃ＝ＮＲ７、ＮＨＮＨ、ＮＨＮＲ６、ＮＲ６ＮＨ、Ｎ＝Ｎ、シクロアルキルもしくは置換されたシクロアルキル、シクロアルケニルもしくは置換されたシクロアルケニル、ヘテロ環もしくは置換されたヘテロ環またはアリールもしくは置換されたアリールであり；およびＪ”は（ＣＲ７Ｒ７’）ｎであり、ｎ＝０〜３であるが、但しＹは結合ではなく；
Ｗは、ＣＲ７Ｒ７’−ＣＲ７Ｒ７’、ＣＲ８＝ＣＲ８’、ＣＲ７Ｒ７’−Ｃ＝Ｏ、Ｃ＝Ｏ−Ｃ＝Ｏ、ＣＲ７Ｒ７’−Ｃ＝ＣＨ２、Ｃ＝ＣＨ２−Ｃ＝ＣＨ２、ＣＲ７Ｒ７’−Ｃ＝ＮＲ１、Ｃ＝ＮＲ１−Ｃ＝ＮＲ１、ＮＲ９−ＣＲ７Ｒ７’、Ｎ＝ＣＲ８、Ｎ＝Ｎ、ＮＲ９−ＮＲ９’、Ｓ−ＣＲ７Ｒ７’、ＳＯ−ＣＲ７Ｒ７’、ＳＯ２−ＣＲ７Ｒ７’、シクロアルキルもしくは置換されたシクロアルキル、シクロアルケニルもしくは置換されたシクロアルケニル、ヘテロ環もしくは置換されたヘテロ環、またはアリールもしくは置換されたアリールであり、またここで、ＷがＮＲ９−ＣＲ７Ｒ７’、Ｎ＝ＣＲ８、Ｎ＝Ｎ、ＮＲ９−ＮＲ９’、Ｓ−ＣＲ７Ｒ７’、ＳＯ−ＣＲ７Ｒ７’、ＳＯ２−ＣＲ７Ｒ７’、またはヘテロ環もしくは置換されたヘテロ環でない場合、Ｊ’はＯ、Ｓ、Ｓ＝Ｏ、ＳＯ２、ＮＨ、ＮＲ７、ＯＣ＝Ｏ、ＮＲ１Ｃ＝Ｏ、ＯＰ＝ＯＯＲ２、ＯＰ＝ＯＮＨＲ２、ＯＳＯ２、ＮＨＮＨ、ＮＨＮＲ６、ＮＲ６ＮＨ、またはＮ＝Ｎでなければならず；または、
ＷがＣＲ７Ｒ７’−ＣＲ７Ｒ７’である場合、Ｒ７およびＲ７’置換基は各々、一緒になって、置換もしくは無置換炭素環式または置換もしくは無置換ヘテロ環式環系（これは同じ炭素原子に結合したＲ７およびＲ７’のいずれかの組み合わせによって形成され得る）を形成し得；
Ｑ１は、Ｈ、アルキルもしくは置換されたアルキル、アルケニルもしくは置換されたアルケニル、シクロアルキルもしくは置換されたシクロアルキル、シクロアルケニルもしくは置換されたシクロアルケニル、ヘテロ環アルキルもしくは置換されたヘテロ環アルキル、アリールアルキルもしくは置換されたアリールアルキル、アルキニルもしくは置換されたアルキニル、アリールもしくは置換されたアリール、ヘテロ環（例えば、ヘテロアリール）もしくは置換されたヘテロ環（例えば、置換されたヘテロアリール）、ハロ、ＣＮ、Ｒ１ＯＣ＝Ｏ、Ｒ４Ｃ＝Ｏ、Ｒ５Ｒ６ＮＣ＝Ｏ、ＨＯＣＲ７Ｒ７’、ニトロ、Ｒ１ＯＣＨ２、Ｒ１Ｏ、ＮＨ２、Ｃ＝ＯＳＲ１、ＳＯ２Ｒ１またはＮＲ４Ｒ５であり；
Ｑ２は、Ｈ、アルキルもしくは置換されたアルキル、アルケニルもしくは置換されたアルケニル、シクロアルキルもしくは置換されたシクロアルキル、シクロアルケニルもしくは置換されたシクロアルケニル、ヘテロ環アルキルもしくは置換されたヘテロ環アルキル、アリールアルキルもしくは置換されたアリールアルキル、アルキニルもしくは置換されたアルキニル、アリールもしくは置換されたアリール、ヘテロ環（例えば、ヘテロアリール）もしくは置換されたヘテロ環（例えば、置換されたヘテロアリール）、ハロ、ＣＮ、Ｒ１ＯＣ＝Ｏ、Ｒ４Ｃ＝Ｏ、Ｒ５Ｒ６ＮＣ＝Ｏ、ＨＯＣＲ７Ｒ７’、ニトロ、Ｒ１ＯＣＨ２、Ｒ１Ｏ、ＮＨ２、Ｃ＝ＯＳＲ１、ＳＯ２Ｒ１またはＮＲ４Ｒ５であり；
Ｌは結合、（ＣＲ７Ｒ７’）ｎ、ＮＨ、ＮＲ５、ＮＨ（ＣＲ７Ｒ７’）ｎ、またはＮＲ５（ＣＲ７Ｒ７’）ｎ（ｎ＝０〜３）であり；
Ｒ１およびＲ１’は各々独立して、Ｈ、アルキルもしくは置換されたアルキル、アルケニルもしくは置換されたアルケニル、アルキニルもしくは置換されたアルキニル、シクロアルキルもしくは置換されたシクロアルキル、シクロアルケニルもしくは置換されたシクロアルケニル、ヘテロ環もしくは置換されたヘテロ環、シクロアルキルアルキルもしくは置換されたシクロアルキルアルキル、シクロアルケニルアルキルもしくは置換されたシクロアルケニルアルキル、ヘテロ環アルキルもしくは置換されたヘテロ環アルキル、アリールもしくは置換されたアリール、アリールアルキルもしくは置換されたアリールアルキルであり；
Ｒ２は、アルキルもしくは置換されたアルキル、アルケニルもしくは置換されたアルケニル、アルキニルもしくは置換されたアルキニル、シクロアルキルもしくは置換されたシクロアルキル、シクロアルケニルもしくは置換されたシクロアルケニル、ヘテロ環もしくは置換されたヘテロ環、シクロアルキルアルキルもしくは置換されたシクロアルキルアルキル、シクロアルケニルアルキルもしくは置換されたシクロアルケニルアルキル、ヘテロ環アルキルもしくは置換されたヘテロ環アルキル、アリールもしくは置換されたアリール、アリールアルキルもしくは置換されたアリールアルキルであり；
Ｒ３およびＲ３’は各々独立して、Ｈ、アルキルもしくは置換されたアルキル、アルケニルもしくは置換されたアルケニル、アルキニルもしくは置換されたアルキニル、シクロアルキルもしくは置換されたシクロアルキル、シクロアルケニルもしくは置換されたシクロアルケニル、ヘテロ環もしくは置換されたヘテロ環、シクロアルキルアルキルもしくは置換されたシクロアルキルアルキル、シクロアルケニルアルキルもしくは置換されたシクロアルケニルアルキル、ヘテロ環アルキルもしくは置換されたヘテロ環アルキル、アリールもしくは置換されたアリール、アリールアルキルもしくは置換されたアリールアルキル、ハロ、ＣＮ、ヒドロキシルアミン、ヒドロキサミド、アルコキシもしくは置換されたアルコキシ、アミノ、ＮＲ１Ｒ２、チオール、アルキルチオもしくは置換されたアルキルチオであり；
Ｒ４は、Ｈ、アルキルもしくは置換されたアルキル、アルケニルもしくは置換されたアルケニル、アルキニルもしくは置換されたアルキニル、シクロアルキルもしくは置換されたシクロアルキル、シクロアルケニルもしくは置換されたシクロアルケニル、ヘテロ環もしくは置換されたヘテロ環、シクロアルキルアルキルもしくは置換されたシクロアルキルアルキル、シクロアルケニルアルキルもしくは置換されたシクロアルケニルアルキル、ヘテロ環アルキルもしくは置換されたヘテロ環アルキル、アリールもしくは置換されたアリール、アリールアルキルもしくは置換されたアリールアルキル、Ｒ１Ｃ＝Ｏ、Ｒ１ＯＣ＝Ｏ、Ｒ１ＮＨＣ＝Ｏ、ＳＯ２ＯＲ１、ＳＯ２Ｒ１またはＳＯ２ＮＲ１Ｒ１’であり；
Ｒ５は、アルキルもしくは置換されたアルキル、アルケニルもしくは置換されたアルケニル、アルキニルもしくは置換されたアルキニル、シクロアルキルもしくは置換されたシクロアルキル、シクロアルケニルもしくは置換されたシクロアルケニル、ヘテロ環もしくは置換されたヘテロ環、シクロアルキルアルキルもしくは置換されたシクロアルキルアルキル、シクロアルケニルアルキルもしくは置換されたシクロアルケニルアルキル、ヘテロ環アルキルもしくは置換されたヘテロ環アルキル、アリールもしくは置換されたアリール、アリールアルキルもしくは置換されたアリールアルキル、Ｒ１Ｃ＝Ｏ、Ｒ１ＮＨＣ＝Ｏ、ＳＯ２Ｒ１、ＳＯ２ＯＲ１、またはＳＯ２ＮＲ１Ｒ１’であり；
Ｒ６は、アルキルもしくは置換されたアルキル、アルケニルもしくは置換されたアルケニル、アルキニルもしくは置換されたアルキニル、シクロアルキルもしくは置換されたシクロアルキル、シクロアルケニルもしくは置換されたシクロアルケニル、ヘテロ環もしくは置換されたヘテロ環、シクロアルキルアルキルもしくは置換されたシクロアルキルアルキル、シクロアルケニルアルキルもしくは置換されたシクロアルケニルアルキル、ヘテロ環アルキルもしくは置換されたヘテロ環アルキル、アリールもしくは置換されたアリール、アリールアルキルもしくは置換されたアリールアルキル、ＣＮ、ＯＨ、ＯＲ１、Ｒ１Ｃ＝Ｏ、Ｒ１ＮＨＣ＝Ｏ、ＳＯ２Ｒ１、ＳＯ２ＯＲ１、またはＳＯ２ＮＲ１Ｒ１’であり；
Ｒ７およびＲ７’は各々独立して、Ｈ、アルキルもしくは置換されたアルキル、アルケニルもしくは置換されたアルケニル、アルケニルもしくは置換されたアルケニル、アルキニルもしくは置換されたアルキニル、シクロアルキルもしくは置換されたシクロアルキル、シクロアルケニルもしくは置換されたシクロアルケニル、ヘテロ環もしくは置換されたヘテロ環、シクロアルキルアルキルもしくは置換されたシクロアルキルアルキル、シクロアルケニルアルキルもしくは置換されたシクロアルケニルアルキル、ヘテロ環アルキルもしくは置換されたヘテロ環アルキル、アリールもしくは置換されたアリール、アリールアルキルもしくは置換されたアリールアルキル、ハロ、ＣＮ、ＯＲ４、ニトロ、ヒドロキシルアミン、ヒドロキシルアミド、アミノ、ＮＨＲ４、ＮＲ２Ｒ５、ＮＲ５Ｒ５、ＮＯＲ１、チオール、アルキルチオもしくは置換されたアルキルチオ、ＨＯＣ＝Ｏ、Ｒ１Ｃ＝Ｏ、Ｒ１（Ｃ＝Ｏ）Ｏ、Ｒ１ＯＣ＝Ｏ、Ｒ１ＮＨＣ＝Ｏ、ＮＨ２Ｃ＝Ｏ、ＳＯ２Ｒ１、ＳＯＲ１、ＰＯ３Ｒ１Ｒ１’、Ｒ１Ｒ１’ＮＣ＝Ｏ、Ｃ＝ＯＳＲ１、ＳＯ２Ｒ１、ＳＯ２ＯＲ１、またはＳＯ２ＮＲ１Ｒ１’であるか、あるいはＡ１またはＡ２が基Ｒ７を含み、且つＷが基Ｒ７を含む場合に、Ａ１もしくはＡ２およびＷの該Ｒ７基が一緒になってヘテロ環式基を形成し；
Ｒ８およびＲ８’は各々独立して、Ｈ、アルキルもしくは置換されたアルキル、アルケニルもしくは置換されたアルケニル、アルキニルもしくは置換されたアルキニル、シクロアルキルもしくは置換されたシクロアルキル、シクロアルケニルもしくは置換されたシクロアルケニル、ヘテロ環もしくは置換されたヘテロ環、シクロアルキルアルキルもしくは置換されたシクロアルキルアルキル、シクロアルケニルアルキルもしくは置換されたシクロアルケニルアルキル、ヘテロ環アルキルもしくは置換されたヘテロ環アルキル、アリールもしくは置換されたアリール、アリールアルキルもしくは置換されたアリールアルキル、ニトロ、ハロ、ＣＮ、ＯＲ１、アミノ、ＮＨＲ４、ＮＲ２Ｒ５、ＮＯＲ１、アルキルチオもしくは置換されたアルキルチオ、Ｃ＝ＯＳＲ１、Ｒ１ＯＣ＝Ｏ、Ｒ１Ｃ＝Ｏ、Ｒ１ＮＨＣ＝Ｏ、Ｒ１Ｒ１’ＮＣ＝Ｏ、ＳＯ２ＯＲ１、Ｓ＝ＯＲ１、ＳＯ２Ｒ１、ＰＯ３Ｒ１Ｒ１’、またはＳＯ２ＮＲ１Ｒ１’であり；および
Ｒ９およびＲ９’は各々独立して、Ｈ、アルキルもしくは置換されたアルキル、アルケニルもしくは置換されたアルケニル、アルキニルもしくは置換されたアルキニル、シクロアルキルもしくは置換されたシクロアルキル、シクロアルケニルもしくは置換されたシクロアルケニル、ヘテロ環もしくは置換されたヘテロ環、シクロアルキルアルキルもしくは置換されたシクロアルキルアルキル、シクロアルケニルアルキルもしくは置換されたシクロアルケニルアルキル、ヘテロ環アルキルもしくは置換されたヘテロ環アルキル、アリールもしくは置換されたアリール、アリールアルキルもしくは置換されたアリールアルキル、ＣＮ、ＯＨ、ＯＲ１、Ｒ１Ｃ＝Ｏ、Ｒ１ＯＣ＝Ｏ、Ｒ１ＮＨＣ＝Ｏ、ＳＯ２Ｒ１、ＳＯ２ＯＲ１、またはＳＯ２ＮＲ１Ｒ１’である］
の少なくとも１つの化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物、もしくはプロドラッグ、および医薬的に許容される担体を含む、ＮＨＲ関連症状を治療し得る医薬組成物。
【請求項８】
さらに別の抗癌剤を含む請求項７の医薬組成物。
【請求項９】
請求項２に定義される少なくとも１つの化合物またはその医薬的に許容される塩、および医薬的に許容される担体を含む、ＮＨＲ関連症状を治療し得る医薬組成物。
【請求項１０】
さらに別の抗癌剤を含む請求項９の医薬組成物。
【請求項１１】
請求項３に定義される少なくとも１つの化合物またはその医薬的に許容される塩、および医薬的に許容される担体を含む、ＮＨＲ関連症状を治療し得る医薬組成物。
【請求項１２】
さらに別の抗癌剤を含む請求項１１の医薬組成物。
【請求項１３】
下式Ｉ：
【化３】
2005523257.tif 000003
［式中、記号は以下の意味を有し、各々独立して選択される：
Ｇはアリールまたはヘテロ環基であり、またここで、該基は単環式または多環式であり、１つまたはそれ以上の位置で適宜置換され；
Ｚ１はＯ、Ｓ、ＮＨ、またはＮＲ６であり；
Ｚ２はＯ、Ｓ、ＮＨ、またはＮＲ６であり；
Ａ１はＣＲ７またはＮであり；
Ａ２はＣＲ７またはＮであり;
ＹはＪ−Ｊ’−Ｊ”であり、またここで、Ｊは（ＣＲ７Ｒ７’）ｎであり、ｎ＝０〜３であり；Ｊ’は、結合またはＯ、Ｓ、Ｓ＝Ｏ、ＳＯ２、ＮＨ、ＮＲ７、Ｃ＝Ｏ、ＯＣ＝Ｏ、ＮＲ１Ｃ＝Ｏ、ＣＲ７Ｒ７’、 Ｃ＝ＣＲ８Ｒ８’、Ｒ２Ｐ＝Ｏ、Ｒ２Ｐ＝Ｓ、Ｒ２ＯＰ＝Ｏ、Ｒ２ＮＨＰ＝Ｏ、ＯＰ＝ＯＯＲ２、ＯＰ＝ＯＮＨＲ２、ＯＰ＝ＯＲ２、ＯＳＯ２、Ｃ＝ＮＲ７、ＮＨＮＨ、ＮＨＮＲ６、ＮＲ６ＮＨ、Ｎ＝Ｎ、シクロアルキルもしくは置換されたシクロアルキル、シクロアルケニルもしくは置換されたシクロアルケニル、ヘテロ環もしくは置換されたヘテロ環またはアリールもしくは置換されたアリールであり；およびＪ”は（ＣＲ７Ｒ７’）ｎであり、ｎ＝０〜３であるが、但しＹは結合ではなく；
Ｗは、ＣＲ７Ｒ７’−ＣＲ７Ｒ７’、ＣＲ８＝ＣＲ８’、ＣＲ７Ｒ７’−Ｃ＝Ｏ、Ｃ＝Ｏ−Ｃ＝Ｏ、ＣＲ７Ｒ７’−Ｃ＝ＣＨ２、Ｃ＝ＣＨ２−Ｃ＝ＣＨ２、ＣＲ７Ｒ７’−Ｃ＝ＮＲ１、Ｃ＝ＮＲ１−Ｃ＝ＮＲ１、ＮＲ９−ＣＲ７Ｒ７’、Ｎ＝ＣＲ８、Ｎ＝Ｎ、ＮＲ９−ＮＲ９’、Ｓ−ＣＲ７Ｒ７’、ＳＯ−ＣＲ７Ｒ７’、ＳＯ２−ＣＲ７Ｒ７’、シクロアルキルもしくは置換されたシクロアルキル、シクロアルケニルもしくは置換されたシクロアルケニル、ヘテロ環もしくは置換されたヘテロ環、またはアリールもしくは置換されたアリールであり、またここで、ＷがＮＲ９−ＣＲ７Ｒ７’、Ｎ＝ＣＲ８、Ｎ＝Ｎ、ＮＲ９−ＮＲ９’、Ｓ−ＣＲ７Ｒ７’、ＳＯ−ＣＲ７Ｒ７’、ＳＯ２−ＣＲ７Ｒ７’、またはヘテロ環もしくは置換されたヘテロ環でない場合、Ｊ’はＯ、Ｓ、Ｓ＝Ｏ、ＳＯ２、ＮＨ、ＮＲ７、ＯＣ＝Ｏ、ＮＲ１Ｃ＝Ｏ、ＯＰ＝ＯＯＲ２、ＯＰ＝ＯＮＨＲ２、ＯＳＯ２、ＮＨＮＨ、ＮＨＮＲ６、ＮＲ６ＮＨ、またはＮ＝Ｎでなければならず;または、
ＷがＣＲ７Ｒ７’−ＣＲ７Ｒ７’である場合、Ｒ７およびＲ７’置換基は各々、一緒になって、置換もしくは無置換炭素環式または置換もしくは無置換ヘテロ環式環系（これは同じ炭素原子に結合したＲ７およびＲ７’のいずれかの組み合わせによって形成され得る）を形成し得；
Ｑ１は、Ｈ、アルキルもしくは置換されたアルキル、アルケニルもしくは置換されたアルケニル、シクロアルキルもしくは置換されたシクロアルキル、シクロアルケニルもしくは置換されたシクロアルケニル、ヘテロ環アルキルもしくは置換されたヘテロ環アルキル、アリールアルキルもしくは置換されたアリールアルキル、アルキニルもしくは置換されたアルキニル、アリールもしくは置換されたアリール、ヘテロ環（例えば、ヘテロアリール）もしくは置換されたヘテロ環（例えば、置換されたヘテロアリール）、ハロ、ＣＮ、Ｒ１ＯＣ＝Ｏ、Ｒ４Ｃ＝Ｏ、Ｒ５Ｒ６ＮＣ＝Ｏ、ＨＯＣＲ７Ｒ７’、ニトロ、Ｒ１ＯＣＨ２、Ｒ１Ｏ、ＮＨ２、Ｃ＝ＯＳＲ１、ＳＯ２Ｒ１またはＮＲ４Ｒ５であり；
Ｑ２は、Ｈ、アルキルもしくは置換されたアルキル、アルケニルもしくは置換されたアルケニル、シクロアルキルもしくは置換されたシクロアルキル、シクロアルケニルもしくは置換されたシクロアルケニル、ヘテロ環アルキルもしくは置換されたヘテロ環アルキル、アリールアルキルもしくは置換されたアリールアルキル、アルキニルもしくは置換されたアルキニル、アリールもしくは置換されたアリール、ヘテロ環（例えば、ヘテロアリール）もしくは置換されたヘテロ環（例えば、置換されたヘテロアリール）、ハロ、ＣＮ、Ｒ１ＯＣ＝Ｏ、Ｒ４Ｃ＝Ｏ、Ｒ５Ｒ６ＮＣ＝Ｏ、ＨＯＣＲ７Ｒ７’、ニトロ、Ｒ１ＯＣＨ２、Ｒ１Ｏ、ＮＨ２、Ｃ＝ＯＳＲ１、ＳＯ２Ｒ１またはＮＲ４Ｒ５であり；
Ｌは結合、（ＣＲ７Ｒ７’）ｎ、ＮＨ、ＮＲ５、ＮＨ（ＣＲ７Ｒ７’）ｎ、またはＮＲ５（ＣＲ７Ｒ７’）ｎ（ｎ＝０〜３）であり；
Ｒ１およびＲ１’は各々独立して、Ｈ、アルキルもしくは置換されたアルキル、アルケニルもしくは置換されたアルケニル、アルキニルもしくは置換されたアルキニル、シクロアルキルもしくは置換されたシクロアルキル、シクロアルケニルもしくは置換されたシクロアルケニル、ヘテロ環もしくは置換されたヘテロ環、シクロアルキルアルキルもしくは置換されたシクロアルキルアルキル、シクロアルケニルアルキルもしくは置換されたシクロアルケニルアルキル、ヘテロ環アルキルもしくは置換されたヘテロ環アルキル、アリールもしくは置換されたアリール、アリールアルキルもしくは置換されたアリールアルキルであり；
Ｒ２は、アルキルもしくは置換されたアルキル、アルケニルもしくは置換されたアルケニル、アルキニルもしくは置換されたアルキニル、シクロアルキルもしくは置換されたシクロアルキル、シクロアルケニルもしくは置換されたシクロアルケニル、ヘテロ環もしくは置換されたヘテロ環、シクロアルキルアルキルもしくは置換されたシクロアルキルアルキル、シクロアルケニルアルキルもしくは置換されたシクロアルケニルアルキル、ヘテロ環アルキルもしくは置換されたヘテロ環アルキル、アリールもしくは置換されたアリール、アリールアルキルもしくは置換されたアリールアルキルであり；
Ｒ３およびＲ３’は各々独立して、Ｈ、アルキルもしくは置換されたアルキル、アルケニルもしくは置換されたアルケニル、アルキニルもしくは置換されたアルキニル、シクロアルキルもしくは置換されたシクロアルキル、シクロアルケニルもしくは置換されたシクロアルケニル、ヘテロ環もしくは置換されたヘテロ環、シクロアルキルアルキルもしくは置換されたシクロアルキルアルキル、シクロアルケニルアルキルもしくは置換されたシクロアルケニルアルキル、ヘテロ環アルキルもしくは置換されたヘテロ環アルキル、アリールもしくは置換されたアリール、アリールアルキルもしくは置換されたアリールアルキル、ハロ、ＣＮ、ヒドロキシルアミン、ヒドロキサミド、アルコキシもしくは置換されたアルコキシ、アミノ、ＮＲ１Ｒ２、チオール、アルキルチオもしくは置換されたアルキルチオであり；
Ｒ４は、Ｈ、アルキルもしくは置換されたアルキル、アルケニルもしくは置換されたアルケニル、アルキニルもしくは置換されたアルキニル、シクロアルキルもしくは置換されたシクロアルキル、シクロアルケニルもしくは置換されたシクロアルケニル、ヘテロ環もしくは置換されたヘテロ環、シクロアルキルアルキルもしくは置換されたシクロアルキルアルキル、シクロアルケニルアルキルもしくは置換されたシクロアルケニルアルキル、ヘテロ環アルキルもしくは置換されたヘテロ環アルキル、アリールもしくは置換されたアリール、アリールアルキルもしくは置換されたアリールアルキル、Ｒ１Ｃ＝Ｏ、Ｒ１ＯＣ＝Ｏ、Ｒ１ＮＨＣ＝Ｏ、ＳＯ２ＯＲ１、ＳＯ２Ｒ１またはＳＯ２ＮＲ１Ｒ１’であり；
Ｒ５は、アルキルもしくは置換されたアルキル、アルケニルもしくは置換されたアルケニル、アルキニルもしくは置換されたアルキニル、シクロアルキルもしくは置換されたシクロアルキル、シクロアルケニルもしくは置換されたシクロアルケニル、ヘテロ環もしくは置換されたヘテロ環、シクロアルキルアルキルもしくは置換されたシクロアルキルアルキル、シクロアルケニルアルキルもしくは置換されたシクロアルケニルアルキル、ヘテロ環アルキルもしくは置換されたヘテロ環アルキル、アリールもしくは置換されたアリール、アリールアルキルもしくは置換されたアリールアルキル、Ｒ１Ｃ＝Ｏ、Ｒ１ＮＨＣ＝Ｏ、ＳＯ２Ｒ１、ＳＯ２ＯＲ１、またはＳＯ２ＮＲ１Ｒ１’であり；
Ｒ６は、アルキルもしくは置換されたアルキル、アルケニルもしくは置換されたアルケニル、アルキニルもしくは置換されたアルキニル、シクロアルキルもしくは置換されたシクロアルキル、シクロアルケニルもしくは置換されたシクロアルケニル、ヘテロ環もしくは置換されたヘテロ環、シクロアルキルアルキルもしくは置換されたシクロアルキルアルキル、シクロアルケニルアルキルもしくは置換されたシクロアルケニルアルキル、ヘテロ環アルキルもしくは置換されたヘテロ環アルキル、アリールもしくは置換されたアリール、アリールアルキルもしくは置換されたアリールアルキル、ＣＮ、ＯＨ、ＯＲ１、Ｒ１Ｃ＝Ｏ、Ｒ１ＮＨＣ＝Ｏ、ＳＯ２Ｒ１、ＳＯ２ＯＲ１、またはＳＯ２ＮＲ１Ｒ１’であり；
Ｒ７およびＲ７’は各々独立して、Ｈ、アルキルもしくは置換されたアルキル、アルケニルもしくは置換されたアルケニル、アルケニルもしくは置換されたアルケニル、アルキニルもしくは置換されたアルキニル、シクロアルキルもしくは置換されたシクロアルキル、シクロアルケニルもしくは置換されたシクロアルケニル、ヘテロ環もしくは置換されたヘテロ環、シクロアルキルアルキルもしくは置換されたシクロアルキルアルキル、シクロアルケニルアルキルもしくは置換されたシクロアルケニルアルキル、ヘテロ環アルキルもしくは置換されたヘテロ環アルキル、アリールもしくは置換されたアリール、アリールアルキルもしくは置換されたアリールアルキル、ハロ、ＣＮ、ＯＲ４、ニトロ、ヒドロキシルアミン、ヒドロキシルアミド、アミノ、ＮＨＲ４、ＮＲ２Ｒ５、ＮＲ５Ｒ５、ＮＯＲ１、チオール、アルキルチオもしくは置換されたアルキルチオ、ＨＯＣ＝Ｏ、Ｒ１Ｃ＝Ｏ、Ｒ１（Ｃ＝Ｏ）Ｏ、Ｒ１ＯＣ＝Ｏ、Ｒ１ＮＨＣ＝Ｏ、ＮＨ２Ｃ＝Ｏ、ＳＯ２Ｒ１、ＳＯＲ１、ＰＯ３Ｒ１Ｒ１’、Ｒ１Ｒ１’ＮＣ＝Ｏ、Ｃ＝ＯＳＲ１、ＳＯ２Ｒ１、ＳＯ２ＯＲ１、またはＳＯ２ＮＲ１Ｒ１’であるか、あるいはＡ１またはＡ２が基Ｒ７を含み、且つＷが基Ｒ７を含む場合に、Ａ１もしくはＡ２およびＷの該Ｒ７基が一緒になってヘテロ環式基を形成し；
Ｒ８およびＲ８’は各々独立して、Ｈ、アルキルもしくは置換されたアルキル、アルケニルもしくは置換されたアルケニル、アルキニルもしくは置換されたアルキニル、シクロアルキルもしくは置換されたシクロアルキル、シクロアルケニルもしくは置換されたシクロアルケニル、ヘテロ環もしくは置換されたヘテロ環、シクロアルキルアルキルもしくは置換されたシクロアルキルアルキル、シクロアルケニルアルキルもしくは置換されたシクロアルケニルアルキル、ヘテロ環アルキルもしくは置換されたヘテロ環アルキル、アリールもしくは置換されたアリール、アリールアルキルもしくは置換されたアリールアルキル、ニトロ、ハロ、ＣＮ、ＯＲ１、アミノ、ＮＨＲ４、ＮＲ２Ｒ５、ＮＯＲ１、アルキルチオもしくは置換されたアルキルチオ、Ｃ＝ＯＳＲ１、Ｒ１ＯＣ＝Ｏ、Ｒ１Ｃ＝Ｏ、Ｒ１ＮＨＣ＝Ｏ、Ｒ１Ｒ１’ＮＣ＝Ｏ、ＳＯ２ＯＲ１、Ｓ＝ＯＲ１、ＳＯ２Ｒ１、ＰＯ３Ｒ１Ｒ１’、またはＳＯ２ＮＲ１Ｒ１’であり；および
Ｒ９およびＲ９’は各々独立して、Ｈ、アルキルもしくは置換されたアルキル、アルケニルもしくは置換されたアルケニル、アルキニルもしくは置換されたアルキニル、シクロアルキルもしくは置換されたシクロアルキル、シクロアルケニルもしくは置換されたシクロアルケニル、ヘテロ環もしくは置換されたヘテロ環、シクロアルキルアルキルもしくは置換されたシクロアルキルアルキル、シクロアルケニルアルキルもしくは置換されたシクロアルケニルアルキル、ヘテロ環アルキルもしくは置換されたヘテロ環アルキル、アリールもしくは置換されたアリール、アリールアルキルもしくは置換されたアリールアルキル、ＣＮ、ＯＨ、ＯＲ１、Ｒ１Ｃ＝Ｏ、Ｒ１ＯＣ＝Ｏ、Ｒ１ＮＨＣ＝Ｏ、ＳＯ２Ｒ１、ＳＯ２ＯＲ１、またはＳＯ２ＮＲ１Ｒ１’である］
の少なくとも１つの化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物、プロドラッグもしくは立体異性体からなる、核ホルモン受容体の機能の調節剤。
【請求項１４】
該核ホルモン受容体がステロイド結合核ホルモン受容体である、請求項１３の調節剤。
【請求項１５】
該核ホルモン受容体がアンドロゲン受容体である、請求項１３の調節剤。
【請求項１６】
該核ホルモン受容体がエストロゲン受容体である、請求項１３の調節剤。
【請求項１７】
該核ホルモン受容体がプロゲステロン受容体である、請求項１３の調節剤。
【請求項１８】
該核ホルモン受容体がグルココルチコイド受容体である、請求項１３の調節剤。
【請求項１９】
該核ホルモン受容体が鉱質コルチコイド受容体である、請求項１３の調節剤。
【請求項２０】
該核ホルモン受容体がアルドステロン受容体である、請求項１３の調節剤。
【請求項２１】
該核ホルモン受容体がＲＯＲベータ受容体である、請求項１３の調節剤。
【請求項２２】
該核ホルモン受容体がＣＯＵＰ−ＴＦ２受容体である、請求項１３の調節剤。
【請求項２３】
下式：
【化４】
2005523257.tif 000004
［式中、記号は以下の意味を有し、各々独立して選択される：
Ｇはアリールまたはヘテロ環基であり、またここで、該基は単環式または多環式であり、１つまたはそれ以上の位置で適宜置換され；
Ｚ１はＯ、Ｓ、ＮＨ、またはＮＲ６であり；
Ｚ２はＯ、Ｓ、ＮＨ、またはＮＲ６であり；
Ａ１はＣＲ７またはＮであり；
Ａ２はＣＲ７またはＮであり;
ＹはＪ−Ｊ’−Ｊ”であり、またここで、Ｊは（ＣＲ７Ｒ７’）ｎであり、ｎ＝０〜３であり；Ｊ’は、結合またはＯ、Ｓ、Ｓ＝Ｏ、ＳＯ２、ＮＨ、ＮＲ７、Ｃ＝Ｏ、ＯＣ＝Ｏ、ＮＲ１Ｃ＝Ｏ、ＣＲ７Ｒ７’、 Ｃ＝ＣＲ８Ｒ８’、Ｒ２Ｐ＝Ｏ、Ｒ２Ｐ＝Ｓ、Ｒ２ＯＰ＝Ｏ、Ｒ２ＮＨＰ＝Ｏ、ＯＰ＝ＯＯＲ２、ＯＰ＝ＯＮＨＲ２、ＯＰ＝ＯＲ２、ＯＳＯ２、Ｃ＝ＮＲ７、ＮＨＮＨ、ＮＨＮＲ６、ＮＲ６ＮＨ、Ｎ＝Ｎ、シクロアルキルもしくは置換されたシクロアルキル、シクロアルケニルもしくは置換されたシクロアルケニル、ヘテロ環もしくは置換されたヘテロ環またはアリールもしくは置換されたアリールであり；およびＪ”は（ＣＲ７Ｒ７’）ｎであり、ｎ＝０〜３であるが、但しＹは結合ではなく；
Ｗは、ＣＲ７Ｒ７’−ＣＲ７Ｒ７’、ＣＲ８＝ＣＲ８’、ＣＲ７Ｒ７’−Ｃ＝Ｏ、Ｃ＝Ｏ−Ｃ＝Ｏ、ＣＲ７Ｒ７’−Ｃ＝ＣＨ２、Ｃ＝ＣＨ２−Ｃ＝ＣＨ２、ＣＲ７Ｒ７’−Ｃ＝ＮＲ１、Ｃ＝ＮＲ１−Ｃ＝ＮＲ１、ＮＲ９−ＣＲ７Ｒ７’、Ｎ＝ＣＲ８、Ｎ＝Ｎ、ＮＲ９−ＮＲ９’、Ｓ−ＣＲ７Ｒ７’、ＳＯ−ＣＲ７Ｒ７’、ＳＯ２−ＣＲ７Ｒ７’、シクロアルキルもしくは置換されたシクロアルキル、シクロアルケニルもしくは置換されたシクロアルケニル、ヘテロ環もしくは置換されたヘテロ環、またはアリールもしくは置換されたアリールであり、またここで、ＷがＮＲ９−ＣＲ７Ｒ７’、Ｎ＝ＣＲ８、Ｎ＝Ｎ、ＮＲ９−ＮＲ９’、Ｓ−ＣＲ７Ｒ７’、ＳＯ−ＣＲ７Ｒ７’、ＳＯ２−ＣＲ７Ｒ７’、またはヘテロ環もしくは置換されたヘテロ環でない場合、Ｊ’はＯ、Ｓ、Ｓ＝Ｏ、ＳＯ２、ＮＨ、ＮＲ７、ＯＣ＝Ｏ、ＮＲ１Ｃ＝Ｏ、ＯＰ＝ＯＯＲ２、ＯＰ＝ＯＮＨＲ２、ＯＳＯ２、ＮＨＮＨ、ＮＨＮＲ６、ＮＲ６ＮＨ、またはＮ＝Ｎでなければならず;または、
ＷがＣＲ７Ｒ７’−ＣＲ７Ｒ７’である場合、Ｒ７およびＲ７’置換基は各々、一緒になって、置換もしくは無置換炭素環式または置換もしくは無置換ヘテロ環式環系（これは同じ炭素原子に結合したＲ７およびＲ７’のいずれかの組み合わせによって形成され得る）を形成し得；
Ｑ１は、Ｈ、アルキルもしくは置換されたアルキル、アルケニルもしくは置換されたアルケニル、シクロアルキルもしくは置換されたシクロアルキル、シクロアルケニルもしくは置換されたシクロアルケニル、ヘテロ環アルキルもしくは置換されたヘテロ環アルキル、アリールアルキルもしくは置換されたアリールアルキル、アルキニルもしくは置換されたアルキニル、アリールもしくは置換されたアリール、ヘテロ環（例えば、ヘテロアリール）もしくは置換されたヘテロ環（例えば、置換されたヘテロアリール）、ハロ、ＣＮ、Ｒ１ＯＣ＝Ｏ、Ｒ４Ｃ＝Ｏ、Ｒ５Ｒ６ＮＣ＝Ｏ、ＨＯＣＲ７Ｒ７’、ニトロ、Ｒ１ＯＣＨ２、Ｒ１Ｏ、ＮＨ２、Ｃ＝ＯＳＲ１、ＳＯ２Ｒ１またはＮＲ４Ｒ５であり；
Ｑ２は、Ｈ、アルキルもしくは置換されたアルキル、アルケニルもしくは置換されたアルケニル、シクロアルキルもしくは置換されたシクロアルキル、シクロアルケニルもしくは置換されたシクロアルケニル、ヘテロ環アルキルもしくは置換されたヘテロ環アルキル、アリールアルキルもしくは置換されたアリールアルキル、アルキニルもしくは置換されたアルキニル、アリールもしくは置換されたアリール、ヘテロ環（例えば、ヘテロアリール）もしくは置換されたヘテロ環（例えば、置換されたヘテロアリール）、ハロ、ＣＮ、Ｒ１ＯＣ＝Ｏ、Ｒ４Ｃ＝Ｏ、Ｒ５Ｒ６ＮＣ＝Ｏ、ＨＯＣＲ７Ｒ７’、ニトロ、Ｒ１ＯＣＨ２、Ｒ１Ｏ、ＮＨ２、Ｃ＝ＯＳＲ１、ＳＯ２Ｒ１またはＮＲ４Ｒ５であり；
Ｌは結合、（ＣＲ７Ｒ７’）ｎ、ＮＨ、ＮＲ５、ＮＨ（ＣＲ７Ｒ７’）ｎ、またはＮＲ５（ＣＲ７Ｒ７’）ｎ（ｎ＝０〜３）であり；
Ｒ１およびＲ１’は各々独立して、Ｈ、アルキルもしくは置換されたアルキル、アルケニルもしくは置換されたアルケニル、アルキニルもしくは置換されたアルキニル、シクロアルキルもしくは置換されたシクロアルキル、シクロアルケニルもしくは置換されたシクロアルケニル、ヘテロ環もしくは置換されたヘテロ環、シクロアルキルアルキルもしくは置換されたシクロアルキルアルキル、シクロアルケニルアルキルもしくは置換されたシクロアルケニルアルキル、ヘテロ環アルキルもしくは置換されたヘテロ環アルキル、アリールもしくは置換されたアリール、アリールアルキルもしくは置換されたアリールアルキルであり；
Ｒ２は、アルキルもしくは置換されたアルキル、アルケニルもしくは置換されたアルケニル、アルキニルもしくは置換されたアルキニル、シクロアルキルもしくは置換されたシクロアルキル、シクロアルケニルもしくは置換されたシクロアルケニル、ヘテロ環もしくは置換されたヘテロ環、シクロアルキルアルキルもしくは置換されたシクロアルキルアルキル、シクロアルケニルアルキルもしくは置換されたシクロアルケニルアルキル、ヘテロ環アルキルもしくは置換されたヘテロ環アルキル、アリールもしくは置換されたアリール、アリールアルキルもしくは置換されたアリールアルキルであり；
Ｒ３およびＲ３’は各々独立して、Ｈ、アルキルもしくは置換されたアルキル、アルケニルもしくは置換されたアルケニル、アルキニルもしくは置換されたアルキニル、シクロアルキルもしくは置換されたシクロアルキル、シクロアルケニルもしくは置換されたシクロアルケニル、ヘテロ環もしくは置換されたヘテロ環、シクロアルキルアルキルもしくは置換されたシクロアルキルアルキル、シクロアルケニルアルキルもしくは置換されたシクロアルケニルアルキル、ヘテロ環アルキルもしくは置換されたヘテロ環アルキル、アリールもしくは置換されたアリール、アリールアルキルもしくは置換されたアリールアルキル、ハロ、ＣＮ、ヒドロキシルアミン、ヒドロキサミド、アルコキシもしくは置換されたアルコキシ、アミノ、ＮＲ１Ｒ２、チオール、アルキルチオもしくは置換されたアルキルチオであり；
Ｒ４は、Ｈ、アルキルもしくは置換されたアルキル、アルケニルもしくは置換されたアルケニル、アルキニルもしくは置換されたアルキニル、シクロアルキルもしくは置換されたシクロアルキル、シクロアルケニルもしくは置換されたシクロアルケニル、ヘテロ環もしくは置換されたヘテロ環、シクロアルキルアルキルもしくは置換されたシクロアルキルアルキル、シクロアルケニルアルキルもしくは置換されたシクロアルケニルアルキル、ヘテロ環アルキルもしくは置換されたヘテロ環アルキル、アリールもしくは置換されたアリール、アリールアルキルもしくは置換されたアリールアルキル、Ｒ１Ｃ＝Ｏ、Ｒ１ＯＣ＝Ｏ、Ｒ１ＮＨＣ＝Ｏ、ＳＯ２ＯＲ１、ＳＯ２Ｒ１またはＳＯ２ＮＲ１Ｒ１’であり；
Ｒ５は、アルキルもしくは置換されたアルキル、アルケニルもしくは置換されたアルケニル、アルキニルもしくは置換されたアルキニル、シクロアルキルもしくは置換されたシクロアルキル、シクロアルケニルもしくは置換されたシクロアルケニル、ヘテロ環もしくは置換されたヘテロ環、シクロアルキルアルキルもしくは置換されたシクロアルキルアルキル、シクロアルケニルアルキルもしくは置換されたシクロアルケニルアルキル、ヘテロ環アルキルもしくは置換されたヘテロ環アルキル、アリールもしくは置換されたアリール、アリールアルキルもしくは置換されたアリールアルキル、Ｒ１Ｃ＝Ｏ、Ｒ１ＮＨＣ＝Ｏ、ＳＯ２Ｒ１、ＳＯ２ＯＲ１、またはＳＯ２ＮＲ１Ｒ１’であり；
Ｒ６は、アルキルもしくは置換されたアルキル、アルケニルもしくは置換されたアルケニル、アルキニルもしくは置換されたアルキニル、シクロアルキルもしくは置換されたシクロアルキル、シクロアルケニルもしくは置換されたシクロアルケニル、ヘテロ環もしくは置換されたヘテロ環、シクロアルキルアルキルもしくは置換されたシクロアルキルアルキル、シクロアルケニルアルキルもしくは置換されたシクロアルケニルアルキル、ヘテロ環アルキルもしくは置換されたヘテロ環アルキル、アリールもしくは置換されたアリール、アリールアルキルもしくは置換されたアリールアルキル、ＣＮ、ＯＨ、ＯＲ１、Ｒ１Ｃ＝Ｏ、Ｒ１ＮＨＣ＝Ｏ、ＳＯ２Ｒ１、ＳＯ２ＯＲ１、またはＳＯ２ＮＲ１Ｒ１’であり；
Ｒ７およびＲ７’は各々独立して、Ｈ、アルキルもしくは置換されたアルキル、アルケニルもしくは置換されたアルケニル、アルケニルもしくは置換されたアルケニル、アルキニルもしくは置換されたアルキニル、シクロアルキルもしくは置換されたシクロアルキル、シクロアルケニルもしくは置換されたシクロアルケニル、ヘテロ環もしくは置換されたヘテロ環、シクロアルキルアルキルもしくは置換されたシクロアルキルアルキル、シクロアルケニルアルキルもしくは置換されたシクロアルケニルアルキル、ヘテロ環アルキルもしくは置換されたヘテロ環アルキル、アリールもしくは置換されたアリール、アリールアルキルもしくは置換されたアリールアルキル、ハロ、ＣＮ、ＯＲ４、ニトロ、ヒドロキシルアミン、ヒドロキシルアミド、アミノ、ＮＨＲ４、ＮＲ２Ｒ５、ＮＲ５Ｒ５、ＮＯＲ１、チオール、アルキルチオもしくは置換されたアルキルチオ、ＨＯＣ＝Ｏ、Ｒ１Ｃ＝Ｏ、Ｒ１（Ｃ＝Ｏ）Ｏ、Ｒ１ＯＣ＝Ｏ、Ｒ１ＮＨＣ＝Ｏ、ＮＨ２Ｃ＝Ｏ、ＳＯ２Ｒ１、ＳＯＲ１、ＰＯ３Ｒ１Ｒ１’、Ｒ１Ｒ１’ＮＣ＝Ｏ、Ｃ＝ＯＳＲ１、ＳＯ２Ｒ１、ＳＯ２ＯＲ１、またはＳＯ２ＮＲ１Ｒ１’であるか、あるいはＡ１またはＡ２が基Ｒ７を含み、且つＷが基Ｒ７を含む場合に、Ａ１もしくはＡ２およびＷの該Ｒ７基が一緒になってヘテロ環式基を形成し；
Ｒ８およびＲ８’は各々独立して、Ｈ、アルキルもしくは置換されたアルキル、アルケニルもしくは置換されたアルケニル、アルキニルもしくは置換されたアルキニル、シクロアルキルもしくは置換されたシクロアルキル、シクロアルケニルもしくは置換されたシクロアルケニル、ヘテロ環もしくは置換されたヘテロ環、シクロアルキルアルキルもしくは置換されたシクロアルキルアルキル、シクロアルケニルアルキルもしくは置換されたシクロアルケニルアルキル、ヘテロ環アルキルもしくは置換されたヘテロ環アルキル、アリールもしくは置換されたアリール、アリールアルキルもしくは置換されたアリールアルキル、ニトロ、ハロ、ＣＮ、ＯＲ１、アミノ、ＮＨＲ４、ＮＲ２Ｒ５、ＮＯＲ１、アルキルチオもしくは置換されたアルキルチオ、Ｃ＝ＯＳＲ１、Ｒ１ＯＣ＝Ｏ、Ｒ１Ｃ＝Ｏ、Ｒ１ＮＨＣ＝Ｏ、Ｒ１Ｒ１’ＮＣ＝Ｏ、ＳＯ２ＯＲ１、Ｓ＝ＯＲ１、ＳＯ２Ｒ１、ＰＯ３Ｒ１Ｒ１’、またはＳＯ２ＮＲ１Ｒ１’であり；および
Ｒ９およびＲ９’は各々独立して、Ｈ、アルキルもしくは置換されたアルキル、アルケニルもしくは置換されたアルケニル、アルキニルもしくは置換されたアルキニル、シクロアルキルもしくは置換されたシクロアルキル、シクロアルケニルもしくは置換されたシクロアルケニル、ヘテロ環もしくは置換されたヘテロ環、シクロアルキルアルキルもしくは置換されたシクロアルキルアルキル、シクロアルケニルアルキルもしくは置換されたシクロアルケニルアルキル、ヘテロ環アルキルもしくは置換されたヘテロ環アルキル、アリールもしくは置換されたアリール、アリールアルキルもしくは置換されたアリールアルキル、ＣＮ、ＯＨ、ＯＲ１、Ｒ１Ｃ＝Ｏ、Ｒ１ＯＣ＝Ｏ、Ｒ１ＮＨＣ＝Ｏ、ＳＯ２Ｒ１、ＳＯ２ＯＲ１、またはＳＯ２ＮＲ１Ｒ１’である］
の少なくとも１つの化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物、プロドラッグもしくは立体異性体からなる、症状または障害の治療剤で、
該症状または障害が、増殖疾患、癌、前立腺肥大症、該前立腺の腺腫および腫瘍症、アンドロゲン受容体を含む良性または悪性の腫瘍細胞、心疾患、血管形成症状または障害、男性型多毛症、ざ瘡、多毛症、炎症、免疫調節、脂漏症、子宮内膜症、多嚢胞性卵巣症候群、アンドロゲン性脱毛症、生殖機能不全、骨粗鬆症、精子形成抑制、性欲、悪液質、摂食障害、外来患者における筋萎縮症の阻害、男性の加齢性テストステロンレベル低下に対するアンドロゲン補充、エストロゲン受容体を発現する癌、前立腺癌、乳癌、子宮体癌、ほてり、膣の乾き、閉経、無月経、月経困難症、避妊、妊娠中絶、プロゲステロン受容体を含む癌、子宮内膜症、悪液質、閉経、周期同調、髄膜腫、類線維腫、分娩誘発、自己免疫疾患、アルツハイマー病、精神障害、薬物依存症、インスリン非依存型糖尿病、ドパミン受容体が介在する障害、うっ血性心不全、コレステロールホメオスタシスの調節不全、および医薬剤代謝の減弱からなる群から選択される治療剤。
【請求項２４】
下式ＸＶＩ：
【化５】
2005523257.tif 000005
［式中、
Ｇはアリールまたはヘテロ環基であり、またここで、該基は単環式または多環式であり、１つまたはそれ以上の位置で適宜置換され；
Ｚ１はＯ、Ｓ、ＮＨ、またはＮＲ６であり；
Ｚ２はＯ、Ｓ、ＮＨ、またはＮＲ６であり；
Ａ１はＣＲ７またはＮであり；
Ａ２はＣＲ７またはＮであり;
ＹはＪ−Ｊ’−Ｊ”であり、またここで、Ｊは（ＣＲ７Ｒ７’）ｎであり、ｎ＝０〜３であり；Ｊ’は、Ｏ、Ｓ、Ｓ＝Ｏ、ＳＯ２、ＮＨ、ＮＲ７、ＯＰ＝ＯＯＲ２、ＯＣ＝Ｏ、ＮＲ１Ｃ＝Ｏ、ＯＰ＝ＯＮＨＲ２、ＯＳＯ２、ＮＨＮＨ、ＮＨＮＲ６、ＮＲ６ＮＨ、またはＮ＝Ｎであり；およびＪ”は（ＣＲ７Ｒ７’）ｎであり、ｎ＝０〜３であり；
Ｑ１は、Ｈ、アルキルもしくは置換されたアルキル、アルケニルもしくは置換されたアルケニル、シクロアルキルもしくは置換されたシクロアルキル、シクロアルケニルもしくは置換されたシクロアルケニル、ヘテロ環アルキルもしくは置換されたヘテロ環アルキル、アリールアルキルもしくは置換されたアリールアルキル、アルキニルもしくは置換されたアルキニル、アリールもしくは置換されたアリール、ヘテロ環もしくは置換されたヘテロ環、ハロ、ＣＮ、Ｒ１ＯＣ＝Ｏ、Ｒ４Ｃ＝Ｏ、Ｒ５Ｒ６ＮＣ＝Ｏ、ＨＯＣＲ７Ｒ７’、ニトロ、Ｒ１ＯＣＨ２、Ｒ１Ｏ、ＮＨ２、Ｃ＝ＯＳＲ１、ＳＯ２Ｒ１またはＮＲ４Ｒ５であり；
Ｑ２は、Ｈ、アルキルもしくは置換されたアルキル、アルケニルもしくは置換されたアルケニル、シクロアルキルもしくは置換されたシクロアルキル、シクロアルケニルもしくは置換されたシクロアルケニル、ヘテロ環アルキルもしくは置換されたヘテロ環アルキル、アリールアルキルもしくは置換されたアリールアルキル、アルキニルもしくは置換されたアルキニル、アリールもしくは置換されたアリール、ヘテロ環もしくは置換されたヘテロ環、ハロ、ＣＮ、Ｒ１ＯＣ＝Ｏ、Ｒ４Ｃ＝Ｏ、Ｒ５Ｒ６ＮＣ＝Ｏ、ＨＯＣＲ７Ｒ７’、ニトロ、Ｒ１ＯＣＨ２、Ｒ１Ｏ、ＮＨ２、Ｃ＝ＯＳＲ１、ＳＯ２Ｒ１またはＮＲ４Ｒ５であり；
Ｌは結合、（ＣＲ７Ｒ７’）ｎ、ＮＨ、ＮＲ５またはＮＲ５（ＣＲ７Ｒ７’）ｎ（ｎ＝０〜３）であり；
Ｒ１およびＲ１’は各々独立して、Ｈ、アルキルもしくは置換されたアルキル、アルケニルもしくは置換されたアルケニル、アルキニルもしくは置換されたアルキニル、シクロアルキルもしくは置換されたシクロアルキル、シクロアルケニルもしくは置換されたシクロアルケニル、ヘテロ環もしくは置換されたヘテロ環、シクロアルキルアルキルもしくは置換されたシクロアルキルアルキル、シクロアルケニルアルキルもしくは置換されたシクロアルケニルアルキル、ヘテロ環アルキルもしくは置換されたヘテロ環アルキル、アリールもしくは置換されたアリール、アリールアルキルもしくは置換されたアリールアルキルであり；
Ｒ２は、アルキルもしくは置換されたアルキル、アルケニルもしくは置換されたアルケニル、アルキニルもしくは置換されたアルキニル、シクロアルキルもしくは置換されたシクロアルキル、シクロアルケニルもしくは置換されたシクロアルケニル、ヘテロ環もしくは置換されたヘテロ環、シクロアルキルアルキルもしくは置換されたシクロアルキルアルキル、シクロアルケニルアルキルもしくは置換されたシクロアルケニルアルキル、ヘテロ環アルキルもしくは置換されたヘテロ環アルキル、アリールもしくは置換されたアリール、アリールアルキルもしくは置換されたアリールアルキルであり；
Ｒ４は、Ｈ、アルキルもしくは置換されたアルキル、アルケニルもしくは置換されたアルケニル、アルキニルもしくは置換されたアルキニル、シクロアルキルもしくは置換されたシクロアルキル、シクロアルケニルもしくは置換されたシクロアルケニル、ヘテロ環もしくは置換されたヘテロ環、シクロアルキルアルキルもしくは置換されたシクロアルキルアルキル、シクロアルケニルアルキルもしくは置換されたシクロアルケニルアルキル、ヘテロ環アルキルもしくは置換されたヘテロ環アルキル、アリールもしくは置換されたアリール、アリールアルキルもしくは置換されたアリールアルキル、Ｒ１Ｃ＝Ｏ、Ｒ１ＮＨＣ＝Ｏ、ＳＯ２ＯＲ１、ＳＯ２Ｒ１またはＳＯ２ＮＲ１Ｒ１’であり；
Ｒ５は、アルキルもしくは置換されたアルキル、アルケニルもしくは置換されたアルケニル、アルキニルもしくは置換されたアルキニル、シクロアルキルもしくは置換されたシクロアルキル、シクロアルケニルもしくは置換されたシクロアルケニル、ヘテロ環もしくは置換されたヘテロ環、シクロアルキルアルキルもしくは置換されたシクロアルキルアルキル、シクロアルケニルアルキルもしくは置換されたシクロアルケニルアルキル、ヘテロ環アルキルもしくは置換されたヘテロ環アルキル、アリールもしくは置換されたアリール、アリールアルキルもしくは置換されたアリールアルキル、Ｒ１Ｃ＝Ｏ、Ｒ１ＮＨＣ＝Ｏ、ＳＯ２Ｒ１、ＳＯ２ＯＲ１、またはＳＯ２ＮＲ１Ｒ１’であり；
Ｒ６は、アルキルもしくは置換されたアルキル、アルケニルもしくは置換されたアルケニル、アルキニルもしくは置換されたアルキニル、シクロアルキルもしくは置換されたシクロアルキル、シクロアルケニルもしくは置換されたシクロアルケニル、ヘテロ環もしくは置換されたヘテロ環、シクロアルキルアルキルもしくは置換されたシクロアルキルアルキル、シクロアルケニルアルキルもしくは置換されたシクロアルケニルアルキル、ヘテロ環アルキルもしくは置換されたヘテロ環アルキル、アリールもしくは置換されたアリール、アリールアルキルもしくは置換されたアリールアルキル、ＣＮ、ＯＨ、ＯＲ１、Ｒ１Ｃ＝Ｏ、Ｒ１ＮＨＣ＝Ｏ、ＳＯ２Ｒ１、ＳＯ２ＯＲ１、またはＳＯ２ＮＲ１Ｒ１’であり；および
Ｒ７およびＲ７’は各々独立して、Ｈ、アルキルもしくは置換されたアルキル、アルケニルもしくは置換されたアルケニル、アルキニルもしくは置換されたアルキニル、シクロアルキルもしくは置換されたシクロアルキル、シクロアルケニルもしくは置換されたシクロアルケニル、ヘテロ環もしくは置換されたヘテロ環、シクロアルキルアルキルもしくは置換されたシクロアルキルアルキル、シクロアルケニルアルキルもしくは置換されたシクロアルケニルアルキル、ヘテロ環アルキルもしくは置換されたヘテロ環アルキル、アリールもしくは置換されたアリール、アリールアルキルもしくは置換されたアリールアルキル、ハロ、ＣＮ、ＯＲ４、ニトロ、ヒドロキシルアミン、ヒドロキシルアミド、アミノ、ＮＨＲ４、ＮＲ２Ｒ５、ＮＯＲ１、チオール、アルキルチオもしくは置換されたアルキルチオ、Ｒ１Ｃ＝Ｏ、Ｒ１（Ｃ＝Ｏ）Ｏ、Ｒ１ＯＣ＝Ｏ、Ｒ１ＮＨＣ＝Ｏ、ＳＯ２Ｒ１、ＳＯＲ１、ＰＯ３Ｒ１Ｒ１’、Ｒ１Ｒ１’ＮＣ＝Ｏ、Ｃ＝ＯＳＲ１、ＳＯ２Ｒ１、ＳＯ２ＯＲ１、またはＳＯ２ＮＲ１Ｒ１’である］
の化合物またはその塩の製造方法で、
下式ＸＶ：
【化６】
2005523257.tif 000006
［式中、記号は上記と同義］
の化合物またはその塩を、該化合物ＸＶを該化合物ＸＶＩにヒドロキシル化することを触媒する酵素または微生物と接触させ、そして該ヒドロキシル化を行う工程を含む製造方法。
【請求項２５】
下式ＸＶＩＩＩ：
【化７】
2005523257.tif 000007
［式中、
Ｇはアリールまたはヘテロ環基であり、またここで、該基は単環式または多環式であり、１つまたはそれ以上の位置で適宜置換され；
Ｚ１はＯ、Ｓ、ＮＨ、またはＮＲ６であり；
Ｚ２はＯ、Ｓ、ＮＨ、またはＮＲ６であり；
Ａ１はＣＲ７またはＮであり；
Ａ２はＣＲ７またはＮであり;
ＹはＪ−Ｊ’−Ｊ”であり、またここで、Ｊは（ＣＲ７Ｒ７’）ｎであり、ｎ＝０〜３であり；Ｊ’は、Ｏ、Ｓ、Ｓ＝Ｏ、ＳＯ２、ＮＨ、ＮＲ７、ＯＰ＝ＯＯＲ２、ＯＣ＝Ｏ、ＮＲ１Ｃ＝Ｏ、ＯＰ＝ＯＮＨＲ２、ＯＳＯ２、ＮＨＮＨ、ＮＨＮＲ６、ＮＲ６ＮＨ、またはＮ＝Ｎであり；およびＪ”は（ＣＲ７Ｒ７’）ｎであり、ｎ＝０〜３であり；
Ｑ１は、Ｈ、アルキルもしくは置換されたアルキル、アルケニルもしくは置換されたアルケニル、シクロアルキルもしくは置換されたシクロアルキル、シクロアルケニルもしくは置換されたシクロアルケニル、ヘテロ環アルキルもしくは置換されたヘテロ環アルキル、アリールアルキルもしくは置換されたアリールアルキル、アルキニルもしくは置換されたアルキニル、アリールもしくは置換されたアリール、ヘテロ環もしくは置換されたヘテロ環、ハロ、ＣＮ、Ｒ１ＯＣ＝Ｏ、Ｒ４Ｃ＝Ｏ、Ｒ５Ｒ６ＮＣ＝Ｏ、ＨＯＣＲ７Ｒ７’、ニトロ、Ｒ１ＯＣＨ２、Ｒ１Ｏ、ＮＨ２、Ｃ＝ＯＳＲ１、ＳＯ２Ｒ１またはＮＲ４Ｒ５であり；
Ｑ２は、Ｈ、アルキルもしくは置換されたアルキル、アルケニルもしくは置換されたアルケニル、シクロアルキルもしくは置換されたシクロアルキル、シクロアルケニルもしくは置換されたシクロアルケニル、ヘテロ環アルキルもしくは置換されたヘテロ環アルキル、アリールアルキルもしくは置換されたアリールアルキル、アルキニルもしくは置換されたアルキニル、アリールもしくは置換されたアリール、ヘテロ環もしくは置換されたヘテロ環、ハロ、ＣＮ、Ｒ１ＯＣ＝Ｏ、Ｒ４Ｃ＝Ｏ、Ｒ５Ｒ６ＮＣ＝Ｏ、ＨＯＣＲ７Ｒ７’、ニトロ、Ｒ１ＯＣＨ２、Ｒ１Ｏ、ＮＨ２、Ｃ＝ＯＳＲ１、ＳＯ２Ｒ１またはＮＲ４Ｒ５であり；
Ｌは結合、（ＣＲ７Ｒ７’）ｎ、ＮＨ、ＮＲ５またはＮＲ５（ＣＲ７Ｒ７’）ｎ（ｎ＝０〜３）であり；
Ｒ１およびＲ１’は各々独立して、Ｈ、アルキルもしくは置換されたアルキル、アルケニルもしくは置換されたアルケニル、アルキニルもしくは置換されたアルキニル、シクロアルキルもしくは置換されたシクロアルキル、シクロアルケニルもしくは置換されたシクロアルケニル、ヘテロ環もしくは置換されたヘテロ環、シクロアルキルアルキルもしくは置換されたシクロアルキルアルキル、シクロアルケニルアルキルもしくは置換されたシクロアルケニルアルキル、ヘテロ環アルキルもしくは置換されたヘテロ環アルキル、アリールもしくは置換されたアリール、アリールアルキルもしくは置換されたアリールアルキルであり；
Ｒ２は、アルキルもしくは置換されたアルキル、アルケニルもしくは置換されたアルケニル、アルキニルもしくは置換されたアルキニル、シクロアルキルもしくは置換されたシクロアルキル、シクロアルケニルもしくは置換されたシクロアルケニル、ヘテロ環もしくは置換されたヘテロ環、シクロアルキルアルキルもしくは置換されたシクロアルキルアルキル、シクロアルケニルアルキルもしくは置換されたシクロアルケニルアルキル、ヘテロ環アルキルもしくは置換されたヘテロ環アルキル、アリールもしくは置換されたアリール、アリールアルキルもしくは置換されたアリールアルキルであり；
Ｒ４は、Ｈ、アルキルもしくは置換されたアルキル、アルケニルもしくは置換されたアルケニル、アルキニルもしくは置換されたアルキニル、シクロアルキルもしくは置換されたシクロアルキル、シクロアルケニルもしくは置換されたシクロアルケニル、ヘテロ環もしくは置換されたヘテロ環、シクロアルキルアルキルもしくは置換されたシクロアルキルアルキル、シクロアルケニルアルキルもしくは置換されたシクロアルケニルアルキル、ヘテロ環アルキルもしくは置換されたヘテロ環アルキル、アリールもしくは置換されたアリール、アリールアルキルもしくは置換されたアリールアルキル、Ｒ１Ｃ＝Ｏ、Ｒ１ＮＨＣ＝Ｏ、ＳＯ２ＯＲ１、ＳＯ２Ｒ１またはＳＯ２ＮＲ１Ｒ１’であり；
Ｒ５は、アルキルもしくは置換されたアルキル、アルケニルもしくは置換されたアルケニル、アルキニルもしくは置換されたアルキニル、シクロアルキルもしくは置換されたシクロアルキル、シクロアルケニルもしくは置換されたシクロアルケニル、ヘテロ環もしくは置換されたヘテロ環、シクロアルキルアルキルもしくは置換されたシクロアルキルアルキル、シクロアルケニルアルキルもしくは置換されたシクロアルケニルアルキル、ヘテロ環アルキルもしくは置換されたヘテロ環アルキル、アリールもしくは置換されたアリール、アリールアルキルもしくは置換されたアリールアルキル、Ｒ１Ｃ＝Ｏ、Ｒ１ＮＨＣ＝Ｏ、ＳＯ２Ｒ１、ＳＯ２ＯＲ１、またはＳＯ２ＮＲ１Ｒ１’であり；
Ｒ６は、アルキルもしくは置換されたアルキル、アルケニルもしくは置換されたアルケニル、アルキニルもしくは置換されたアルキニル、シクロアルキルもしくは置換されたシクロアルキル、シクロアルケニルもしくは置換されたシクロアルケニル、ヘテロ環もしくは置換されたヘテロ環、シクロアルキルアルキルもしくは置換されたシクロアルキルアルキル、シクロアルケニルアルキルもしくは置換されたシクロアルケニルアルキル、ヘテロ環アルキルもしくは置換されたヘテロ環アルキル、アリールもしくは置換されたアリール、アリールアルキルもしくは置換されたアリールアルキル、ＣＮ、ＯＨ、ＯＲ１、Ｒ１Ｃ＝Ｏ、Ｒ１ＮＨＣ＝Ｏ、ＳＯ２Ｒ１、ＳＯ２ＯＲ１、またはＳＯ２ＮＲ１Ｒ１’であり；および
Ｒ７およびＲ７’は各々独立して、Ｈ、アルキルもしくは置換されたアルキル、アルケニルもしくは置換されたアルケニル、アルキニルもしくは置換されたアルキニル、シクロアルキルもしくは置換されたシクロアルキル、シクロアルケニルもしくは置換されたシクロアルケニル、ヘテロ環もしくは置換されたヘテロ環、シクロアルキルアルキルもしくは置換されたシクロアルキルアルキル、シクロアルケニルアルキルもしくは置換されたシクロアルケニルアルキル、ヘテロ環アルキルもしくは置換されたヘテロ環アルキル、アリールもしくは置換されたアリール、アリールアルキルもしくは置換されたアリールアルキル、ハロ、ＣＮ、ＯＲ４、ニトロ、ヒドロキシルアミン、ヒドロキシルアミド、アミノ、ＮＨＲ４、ＮＲ２Ｒ５、ＮＯＲ１、チオール、アルキルチオもしくは置換されたアルキルチオ、Ｒ１Ｃ＝Ｏ、Ｒ１（Ｃ＝Ｏ）Ｏ、Ｒ１ＯＣ＝Ｏ、Ｒ１ＮＨＣ＝Ｏ、ＳＯ２Ｒ１、ＳＯＲ１、ＰＯ３Ｒ１Ｒ１’、Ｒ１Ｒ１’ＮＣ＝Ｏ、Ｃ＝ＯＳＲ１、ＳＯ２Ｒ１、ＳＯ２ＯＲ１、またはＳＯ２ＮＲ１Ｒ１’である］
の化合物またはその塩の製造方法で、
下式ＸＶＩＩ：
【化８】
2005523257.tif 000008
［式中、記号は上記と同義］
の化合物またはその塩を、化合物ＸＶＩＩのエポキシド環の開環を触媒して該化合物ＸＶＩＩＩのジオール体を形成し得る酵素または微生物と接触させ、そして該開環およびジオール形成を行う工程を含む製造方法。
【請求項２６】
下式Ｉｂ：
【化９】
2005523257.tif 000009
［式中、
Ｇ、Ｚ１、Ｚ２、Ｑ１およびＱ２は請求項１と同義であり；
Ｙ’はＪ−Ｊ’−Ｊ”であり、またここで、Ｊは（ＣＲ７Ｒ７’）ｎであり、ｎ＝０〜３であり；Ｊ’は、結合またはＯ、Ｓ、Ｓ＝Ｏ、ＳＯ２、ＮＨ、ＮＲ７、ＣＲ７Ｒ７’、Ｒ２Ｐ＝Ｏ、Ｒ２Ｐ＝Ｓ、Ｒ２ＯＰ＝Ｏ、Ｒ２ＮＨＰ＝Ｏ、ＯＰ＝ＯＯＲ２、ＯＰ＝ＯＮＨＲ２、ＯＳＯ２、ＮＨＮＨ、ＮＨＮＲ６、ＮＲ６ＮＨ、Ｎ＝Ｎ、シクロアルキルもしくは置換されたシクロアルキル、シクロアルケニルもしくは置換されたシクロアルケニル、またはヘテロ環もしくは置換されたヘテロ環であり；およびＪ”は（ＣＲ７Ｒ７’）ｎであり、ｎ＝０〜３であるが、但しＹ’は結合ではなく；および
Ｗ’は、ＣＲ７Ｒ７’−ＣＲ７Ｒ７’、ＣＲ７Ｒ７’−Ｃ＝Ｏ、ＮＲ９−ＣＲ７Ｒ７’、Ｎ＝ＣＲ８、Ｎ＝Ｎ、ＮＲ９−ＮＲ９’、シクロアルキルもしくは置換されたシクロアルキル、シクロアルケニルもしくは置換されたシクロアルケニル、ヘテロ環もしくは置換されたヘテロ環、またはアリールもしくは置換されたアリールであり、またここで、Ｗ’がＮＲ９−ＣＲ７Ｒ７’、Ｎ＝ＣＲ８、Ｎ＝Ｎ、ＮＲ９−ＮＲ９’、またはヘテロ環もしくは置換されたヘテロ環でない場合、Ｊ’はＯ、Ｓ、Ｓ＝Ｏ、ＳＯ２、ＮＨ、ＮＲ７、ＯＰ＝ＯＯＲ２、ＯＰ＝ＯＮＨＲ２、ＯＳＯ２、ＮＨＮＨ、ＮＨＮＲ６、ＮＲ６ＮＨ、またはＮ＝Ｎでなければならず;または代わりに、
Ｙ’がＣＲ７Ｒ７’−Ｃ＝Ｏであり、且つＷ’がＮＲ９−ＣＲ７Ｒ７’であり；
Ｌは結合であり；および
Ａ１およびＡ２は上記と同義であるが、但しＹ’＝Ｏであり、且つＷ’＝−ＣＨ２−ＣＨ２−である場合、Ａ１またはＡ２の少なくとも１つはＣＨではなく；
さらに請求項１の（２）、（３）、（６）、（７）および（８）の但し書きに従う］
の化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物、プロドラッグもしくは立体異性体。
【請求項２７】
該化合物が
【化１０】
2005523257.tif 000010
である請求項１の化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物、プロドラッグもしくは立体異性体。
【請求項２８】
該化合物が
【化１１】
2005523257.tif 000011
である請求項１の化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物、プロドラッグもしくは立体異性体。
【請求項２９】
該化合物が
【化１２】
2005523257.tif 000012
である請求項７の医薬組成物。
【請求項３０】
該化合物が
【化１３】
2005523257.tif 000013
である請求項７の医薬組成物。
【請求項３１】
さらに別の抗癌剤を含む請求項２９または３０の医薬組成物。
【請求項３２】
該化合物が
【化１４】
2005523257.tif 000014
である請求項１３の調節剤。
【請求項３３】
該化合物が
【化１５】
2005523257.tif 000015
である請求項１３の調節剤。
【請求項３４】
該化合物が
【化１６】
2005523257.tif 000016
である請求項２３の治療剤。
【請求項３５】
該化合物が
【化１７】
2005523257.tif 000017
である請求項２３の治療剤。