【手続補正書】
【提出日】平成17年8月22日(2005.8.22)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】  式（Ｉ）：
【化１】
2001515881.tif 000001
（式中、
Ｘは、水素又は＝ＣＨ2であり；
Ｒ1及びＲ2は、互いに独立して、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル又は（Ｃ1−Ｃ4）フルオロアルキルであるか、あるいは
Ｒ1とＲ2は、Ｃ２０と一緒になって、（Ｃ3−Ｃ6）シクロアルキル又は（Ｃ3−Ｃ6）シクロフルオロアルキルを形成するか、あるいは
Ｒ1とＲ2は、一緒になって、＝ＣＨ2を形成し；
Ｒ3及びＲ4は、互いに独立して、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル又は（Ｃ1−Ｃ4）フルオロアルキルであるか、あるいは
Ｒ3とＲ4は、Ｃ２５と一緒になって、（Ｃ3−Ｃ9）シクロアルキル又は（Ｃ3−Ｃ9）シクロフルオロアルキルを形成し；
Ａは、単結合又は二重結合であり；そして
Ｂは、単結合、二重結合又は三重結合であるが、但し
（ｉ）Ｒ1及びＲ2が（Ｃ1−Ｃ4）アルキルであるか、又はＲ1とＲ2がＣ２０と一緒になってシクロプロピル基若しくは＝ＣＨ2を形成し、Ｒ3及びＲ4が（Ｃ1−Ｃ4）アルキル若しくはトリフルオロメチルであるか、又はＲ3とＲ4がＣ２５と一緒になって（Ｃ3−Ｃ6）シクロアルキルを形成し、そしてＡが単結合であるとき、そのときＢは、トランス二重結合ではなく；
（ii）Ｂが単結合であるとき、そのときＲ1とＲ2は、Ｃ２０と一緒になって、（Ｃ3−Ｃ6）シクロアルキル又は（Ｃ3−Ｃ6）シクロフルオロアルキル基を形成し；そして
（iii）Ｒ1及びＲ2が（Ｃ1−Ｃ4）アルキルであり、Ｒ3及びＲ4が（Ｃ1−Ｃ4）アルキルであり、Ｘが＝ＣＨ2であり、そしてＡが単結合であるとき、そのときＢは、二重結合ではない）で示される化合物の群から選択される化合物。
【請求項２】  Ｂが、三重結合である、請求項１記載の化合物。
【請求項３】  Ｒ1及びＲ2が、Ｃ２０と一緒になって、（Ｃ3−Ｃ6）シクロアルキルを形成し；
Ｒ3及びＲ4が、互いに独立して、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル又は（Ｃ1−Ｃ4）フルオロアルキルであり；
Ｘが、＝ＣＨ2であり；そして
Ａが単結合である、請求項２記載の化合物。
【請求項４】  １，２５−ジヒドロキシ−２３−イン−２０，２１，２８−シクロプロピル−コレカルシフェロール又は１，２５−ジヒドロキシ−２３−イン−２６，２７−ヘキサフルオロ−２０，２１，２８−シクロプロピル−コレカルシフェロールである、請求項３記載の化合物。
【請求項５】  Ｒ1及びＲ2が、Ｃ２０と一緒になって、（Ｃ3−Ｃ6）シクロアルキルを形成し；
Ｒ3及びＲ4が、互いに独立して、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル又は（Ｃ1−Ｃ4）フルオロアルキルであり；
Ｘが、水素であり；そして
Ａが、単結合である、請求項２記載の化合物。
【請求項６】  １，２５−ジヒドロキシ−２３−イン−２０，２１，２８−シクロプロピル−１９−ノル−コレカルシフェロール；又は１，２５−ジヒドロキシ−２３−イン−２６，２７−ヘキサフルオロ−２０，２１，２８−シクロプロピル−１９−ノル−コレカルシフェロールである、請求５記載の化合物。
【請求項７】  Ｒ1及びＲ2が、Ｃ２０と一緒になって、（Ｃ3−Ｃ6）シクロアルキルを形成し；
Ｒ3とＲ4が、互いに独立して、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル又は（Ｃ1−Ｃ4）フルオロアルキルであり；
Ｘが、＝ＣＨ2であり；そして
Ａが、二重結合である、請求項２記載の化合物。
【請求項８】  Ｒ1及びＲ2が、Ｃ２０と一緒になって、（Ｃ3−Ｃ6）シクロアルキルを形成し；
Ｒ3とＲ4が、互いに独立して、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル又は（Ｃ1−Ｃ4）フルオロアルキルであり；
Ｘが、Ｈ2であり；そして
Ａが、二重結合である、請求項２記載の化合物。
【請求項９】  Ａが、二重結合であり；そしてＢが、二重結合である、請求項１記載の化合物。
【請求項１０】  Ｒ1及びＲ2が、Ｃ２０と一緒になって、（Ｃ3−Ｃ6）シクロアルキルを形成し；
Ｒ3とＲ4が、互いに独立して、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル又は（Ｃ1−Ｃ4）フルオロアルキルであり；
Ｘが、＝ＣＨ2である、請求項９記載の化合物。
【請求項１１】  Ｒ1及びＲ2が、Ｃ２０と一緒になって、（Ｃ3−Ｃ6）シクロアルキルを形成し；
Ｒ3とＲ4が、互いに独立して、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル又は（Ｃ1−Ｃ4）フルオロアルキルであり；そして
Ｘが、Ｈ2である、請求項９記載の化合物。
【請求項１２】  Ａが、単結合であり；そしてＢが、シス二重結合である、請求項１記載の化合物。
【請求項１３】  Ｒ1及びＲ2が、Ｃ２０と一緒になって、（Ｃ3−Ｃ6）シクロアルキルを形成し；
Ｒ3とＲ4が、互いに独立して、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル又は（Ｃ1−Ｃ4）フルオロアルキルであり；
Ｘが、＝ＣＨ2である、請求項１２記載の化合物。
【請求項１４】  １，２５−ジヒドロキシ−２３−（Ｚ）−エン−２６，２７−ヘキサフルオロ−２０，２１，２８−シクロプロピル−コレカルシフェロールである、請求項１３記載の化合物。
【請求項１５】  Ｒ1及びＲ2が、Ｃ２０と一緒になって、（Ｃ3−Ｃ6）シクロアルキルを形成し；
Ｒ3とＲ4が、互いに独立して、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル又は（Ｃ1−Ｃ4）フルオロアルキルであり；そして
Ｘが、Ｈ2である、請求項１２記載の化合物。
【請求項１６】  １，２５−ジヒドロキシ−２３−（Ｚ）−エン−２６，２７−ヘキサフルオロ−２０，２１，２８−シクロプロピル−１９−ノル−コレカルシフェロールである、請求項１５記載の化合物。
【請求項１７】  式（Ｉ）：
【化２】
2001515881.tif 000002
（式中、
Ｘは、水素又は＝ＣＨ2であり；
Ｒ1及びＲ2は、互いに独立して、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル又は（Ｃ1−Ｃ4）フルオロアルキルであるか、あるいは
Ｒ1とＲ2は、Ｃ２０と一緒になって、（Ｃ3−Ｃ6）シクロアルキル又は（Ｃ3−Ｃ6）シクロフルオロアルキルを形成するか、あるいは
Ｒ1とＲ2は、一緒になって、＝ＣＨ2を形成し；
Ｒ3及びＲ4は、互いに独立して、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル又は（Ｃ1−Ｃ4）フルオロアルキルであるか、あるいは
Ｒ3とＲ4は、Ｃ２５と一緒になって、（Ｃ3−Ｃ9）シクロアルキル又は（Ｃ3−Ｃ9）シクロフルオロアルキルを形成し；
Ａは、単結合又は二重結合であり；そして
Ｂは、単結合、二重結合又は三重結合である）で示される化合物又はそのプロドラッグを含む、骨粗しょう症を治療するための医薬。
【請求項１８】  式（Ｉ）：
【化３】
2001515881.tif 000003
（式中、
Ｘは、水素又は＝ＣＨ2であり；
Ｒ1及びＲ2は、互いに独立して、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル又は（Ｃ1−Ｃ4）フルオロアルキルであるか、あるいは
Ｒ1とＲ2は、Ｃ２０と一緒になって、（Ｃ3−Ｃ6）シクロアルキル又は（Ｃ3−Ｃ6）シクロフルオロアルキルを形成するか、あるいは
Ｒ1とＲ2は、一緒になって、＝ＣＨ2を形成し；
Ｒ3及びＲ4は、互いに独立して、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル又は（Ｃ1−Ｃ4）フルオロアルキルであるか、あるいは
Ｒ3とＲ4は、Ｃ２５と一緒になって、（Ｃ3−Ｃ9）シクロアルキル又は（Ｃ3−Ｃ9）シクロフルオロアルキルを形成し；
Ａは、単結合又は二重結合であり；そして
Ｂは、単結合、二重結合又は三重結合であるが、但し
（ｉ）Ｒ1及びＲ2が（Ｃ1−Ｃ4）アルキルであるか、又はＲ1とＲ2がＣ２０と一緒になってシクロプロピル基若しくは＝ＣＨ2を形成し、Ｒ3及びＲ4が（Ｃ1−Ｃ4）アルキル若しくはトリフルオロメチルであるか、又はＲ3とＲ4がＣ２５と一緒になって（Ｃ3−Ｃ6）シクロアルキルを形成し、そしてＡが単結合であるとき、そのときＢは、トランス二重結合ではなく；
（ii）Ｂが単結合であるとき、そのときＲ1とＲ2は、Ｃ２０と一緒になって、（Ｃ3−Ｃ6）シクロアルキル又は（Ｃ3−Ｃ6）シクロフルオロアルキル基を形成し；そして
（iii）Ｒ1及びＲ2が（Ｃ1−Ｃ4）アルキルであり、Ｒ3及びＲ4が（Ｃ1−Ｃ4）アルキルであり、Ｘが＝ＣＨ2であり、そしてＡが単結合であるとき、そのときＢは、二重結合ではない）で示される化合物又はそのプロドラッグを含む、癌を治療するための医薬。
【請求項１９】  式（Ｉ）：
【化４】
2001515881.tif 000004
（式中、
Ｘは、水素又は＝ＣＨ2であり；
Ｒ1及びＲ2は、互いに独立して、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル又は（Ｃ1−Ｃ4）フルオロアルキルであるか、あるいは
Ｒ1とＲ2は、Ｃ２０と一緒になって、（Ｃ3−Ｃ6）シクロアルキル又は（Ｃ3−Ｃ6）シクロフルオロアルキルを形成するか、あるいは
Ｒ1とＲ2は、一緒になって、＝ＣＨ2を形成し；
Ｒ3及びＲ4は、互いに独立して、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル又は（Ｃ1−Ｃ4）フルオロアルキルであるか、あるいは
Ｒ3とＲ4は、Ｃ２５と一緒になって（Ｃ3−Ｃ9）シクロアルキル又は（Ｃ3−Ｃ9）シクロフルオロアルキルを形成し；
Ａは、単結合又は二重結合であり；そして
Ｂは、単結合、二重結合又は三重結合である）で示される化合物又はそのプロドラッグを含む、二次上皮小体機能亢進症を治療するための医薬。
【請求項２０】  請求項１〜１６のいずれか１項記載の化合物を含む、医薬組成物。
【請求項２１】  骨粗しょう症を治療するための医薬の製造のための、請求項１〜１６のいずれか１項記載の化合物の使用。
【請求項２２】  癌を治療するための医薬の製造のための、請求項１〜１６のいずれか１項記載の化合物の使用。
【請求項２３】  二次上皮小体機能亢進症を治療するための医薬の製造のための、請求項１〜１６のいずれか１項記載の化合物の使用。