【手続補正書】
【提出日】平成17年10月12日(2005.10.12)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
2005511568.tif 000001
［式中、
Ｒ1は、各々の位置で、独立して水素、場合により置換されていてもよいアルキル、場合により置換されていてもよいシクロアルキル、メトキシ、チオメトキシ、−ＮＨＡ、−ＮＡ2、−ＮＨＣ(＝Ｏ)Ａ、アミノカルボニル、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＨＡ、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＡ2、ハロゲン、ヒドロキシ、−ＯＡ、シアノまたはアリールを表し；
Ａは、場合により置換されていてもよいアルキル、場合により置換されていてもよいシクロアルキル、場合により置換されていてもよいアルケニルまたは場合により置換されていてもよいアルキニルであり；
Ｒ2は、下記の(ｉ)、(ii)、(iii)、または(iv)：
【化２】
2005511568.tif 000002
を表し；
Ｒ3は、−Ｈ、場合により置換されていてもよいＣ1-6アルキル、場合により置換されていてもよいＣ2-6アルケニル、場合により置換されていてもよいＣ2-6アルキニル、場合により置換されていてもよいＣ3-6シクロアルキルまたはＡＯＨであり；
ｎは、２、３または４であり；
Ｐは、複素環であり；
Ｒ4は、−Ｈまたは場合により置換されていてもよいＣ1-4アルキルであり；
Ｒ5は、＝Ｏ、＝ＮＲ4または＝Ｓであり；
Ｒ6は、−Ｈまたはメチルであり；
Ｙは、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＨ−、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＡ−、−Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ａ)−、−ＮＨＣ(＝Ｏ)−、−Ｃ(＝Ｓ)ＮＨ−、−ＣＨ2ＮＨ−、−Ｃ(＝Ｏ)ＣＨ2−、−ＣＨ2Ｃ(＝Ｏ)−、−Ｃ(＝Ｏ)−ピペラジン−、−Ｃ(＝Ｏ)Ｒ8−、−ＮＡＣ(＝Ｏ)−、−Ｃ(＝Ｓ)Ｎ(Ａ)−、−ＣＨ2Ｎ(Ａ)−、−Ｎ(Ａ)ＣＨ2−または５員複素環であり；
Ｒ7は、Ｒ8−Ｒ9およびＲ10から選択される１個またはそれ以上の置換基によって場合により置換されていてもよい、単環式または二環式芳香環または複素環であり；ここでＲ7は、単結合によるかまたは環縮合によるかのどちらかでＹに結合しており；
Ｒ8は、−ＣＨ2−、−Ｃ(＝Ｏ)−、−ＳＯ2−、−ＳＯ2ＮＨ−、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＨ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ(＝Ｏ)−、環縮合によってＲ7に結合した５員複素環またはつなぎとしての単結合であり；
Ｒ9は、Ａから選択される少なくとも１個の置換基で場合により置換されていてもよい
モルホリン、チオモルホリン、ピペラジン−Ｒ11、場合により置換されていてもよいアリール、場合により置換されていてもよい複素環、または−Ｃ(＝Ｏ)ＣＡであり；
Ｒ10は、場合により置換されていてもよいアルキル、場合により置換されていてもよいシクロアルキル、ヒドロキシ、アリール、シアノ、ハロゲン、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＨ2−、メチ
ルチオ、−ＮＨＡ、−ＮＡ2、−ＮＨＣ(＝Ｏ)Ａ、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＨＡ、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＡ2、またはＯＡであり；
Ｒ11は、−Ｈ、アルキル、ＡＯＨ、−ＳＯ2Ａ、−ＳＯ2ＮＨ2、−ＳＯ2ＮＨＡ、−ＳＯ2ＮＡ2、−ＳＯ2ＮＨＡＲ9、−Ｃ(＝Ｏ)Ｒ9、−アルキルＲ9、Ｃ(＝Ｏ)Ａ、Ｃ(＝Ｏ)ＮＨ2、Ｃ(＝Ｏ)ＮＨＡ、Ｃ(＝Ｏ)ＮＡ2、または−Ｃ(＝Ｏ)ＯＡである］
によって表される化合物。
【請求項２】
Ｒ1が、各々の位置で、独立して水素、アルキル、シクロアルキル、メトキシ、チオメ
トキシ、−ＮＨＡ、−ＮＡ2、−ＮＨＣ(＝Ｏ)Ａ、アミノカルボニル、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＨＡ
、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＡ2、ハロゲン、ヒドロキシ、−ＯＡ、シアノ、またはアリール［ここで
アルキルおよびシクロアルキルは、場合によりハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、アミノ、カルボキシ、カルボキサミド、アミジノ、カルバモイル、メルカプト、スルファモイル、Ｃ1-4アルキル、Ｃ2-4アルケニル、Ｃ2-4アルキニル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ3-6シクロアルケニル、Ｃ1-4アルコキシ、Ｃ1-4アルカノイル、Ｃ1-4アルカノイルオキシ、Ｎ−（Ｃ1-4アルキル）、Ｎ（Ｃ1-4アルキル)2、Ｃ1-4アルカノイルアミノ、（Ｃ1-4アルカノイル)2アミノ、Ｎ−（Ｃ1-4アルキル）カルバモイル、Ｎ,Ｎ−（Ｃ1-4)2カルバモイル、（Ｃ1-4アルキル)Ｓ、（Ｃ1-4アルキル)Ｓ(＝Ｏ)、（Ｃ1-4アルキル)ＳＯ2、（Ｃ1-4）アルコキシカルボニル、Ｎ−（Ｃ1-4アルキル）スルファモイル、Ｎ,Ｎ−（Ｃ1-4アルキル）スルファモイル、Ｃ1-4アルキルスルホニルアミノまたは
複素環で置換されていてもよい］を表す、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ａが場合によりハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、アミノ、カルボキシ、カルボキサミド、アミジノ、カルバモイル、メルカプト、スルファモイル、Ｃ1-4アルキル、Ｃ2-4アルケニル、Ｃ2-4アルキニル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ3-6シクロアルケニル、Ｃ1-4アルコキシ、Ｃ1-4アルカノイル、Ｃ1-4アルカノイルオキシ、Ｎ−（Ｃ1-4アルキル）、Ｎ（Ｃ1-4アルキル)2、Ｃ1-4アルカノイルアミノ、（Ｃ1-4アルカ
ノイル)2アミノ、Ｎ−（Ｃ1-4アルキル）カルバモイル、Ｎ,Ｎ−（Ｃ1-4)2カルバモイル、（Ｃ1-4アルキル)Ｓ、（Ｃ1-4アルキル)Ｓ(＝Ｏ)、（Ｃ1-4アルキル)ＳＯ2、（Ｃ1-4）アルコキシカルボニル、Ｎ−（Ｃ1-4アルキル）スルファモイル、Ｎ,Ｎ−（Ｃ1-4アルキル）スルファモイル、Ｃ1-4アルキルスルホニルアミノまたは複素環で置換されていてもよいアルキルを表す、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ3が−Ｈ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6アルキニル、Ｃ3-6シクロアルキ
ルまたはＡＯＨであり；ここでＣ1-6アルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6アルキニル、Ｃ3-6シクロアルキルおよびＡは、場合によりハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、アミノ、カルボキシ、カルボキサミド、アミジノ、カルバモイル、メルカプト、スルファモイル、Ｃ1-4アルキル、Ｃ2-4アルケニル、Ｃ2-4アルキニル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ3-6シクロアルケニル、Ｃ1-4アルコキシ、Ｃ1-4アルカノイル、Ｃ1-4アルカノイルオキシ、Ｎ−（Ｃ1-4アルキル）、Ｎ（Ｃ1-4アルキル)2、Ｃ1-4アルカノイルアミノ、（Ｃ1-4アルカノイル)2アミノ、Ｎ−（Ｃ1-4アルキル）カルバモイル、Ｎ,Ｎ−（Ｃ1-4)2カルバモイル、（Ｃ1-4アルキル)Ｓ、（Ｃ1-4アルキル)Ｓ(＝Ｏ)、（Ｃ1-4アルキル)ＳＯ2、（Ｃ1-4）アルコキシカルボニル、Ｎ−（Ｃ1-4アルキル）スルファモイル、Ｎ,Ｎ−（Ｃ1-4アルキル）スルファモイル、Ｃ1-4アルキルスルホニルアミノまたは複素環で置換されていてもよい、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ7がＮ、ＯおよびＳから選択される少なくとも１個のヘテロ原子を場合により組み込
んでいてもよい単環式または二環式芳香環を表す、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６】
場合によりヘテロ原子を組み込んでいてもよい芳香環がフェニル、１−および２−ナフチル、２−、３−および４−ピリジル、２−および３−チエニル、２−および３−フリル、キノリル、イソキノリル、インドリル、ベンゾチエニル、ベンゾフリル、１−、２−および３−ピロリル、イミダゾリル、チアゾリル、オキサゾリル、ピラゾリル、イソチアゾリル、イソオキサゾリル、１,２,３−トリアゾリル、１,２,３−チアジアゾリル、１,２,３−オキサジアゾリル、１,２,４−トリアゾリル、１,２,４−チアジアゾリル、１,２,４−オキサジアゾリル、１,３,４−トリアゾリル、１,３,４−チアジアゾリル、１,３,４−オキサジアゾリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリルまたはトリアジニルを含む、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ7が式（ｖ）：
【化３】
2005511568.tif 000003
［ここで、Ｒ7は、Ｒ8−Ｒ9およびＲ10から選択される少なくとも１個の置換基によって場合により置換されていてもよく、
式中、Ｒ8は、つなぎとしての単結合、−Ｃ(＝Ｏ)−、−ＣＨ2−、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ2−、または−Ｓ(＝Ｏ)−、または環縮合によってＲ7に結合した５員複素環を表し、そしてＲ9は、Ａから選択される少なくとも１個の置換基で場合により置換されていてもよいモルホリン、チオモルホリン、５員複素環、−Ｃ(＝Ｏ)Ａ、アリールまたは複素環であり；ここでアリールまたは複素環は、場合によりハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、アミノ、カルボキシ、カルボキサミド、アミジノ、カルバモイル、メルカプト、スルファモイル、Ｃ1-4アルキル、Ｃ2-4アルケニル、Ｃ2-4アルキニル
、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ3-6シクロアルケニル、Ｃ1-4アルコキシ、Ｃ1-4アルカノイル
、Ｃ1-4アルカノイルオキシ、ＮＨ−（Ｃ1-4アルキル）、Ｎ（Ｃ1-4アルキル)2、Ｃ1-4アルカノイルアミノ、（Ｃ1-4アルカノイル)2アミノ、Ｎ−（Ｃ1-4アルキル）カルバモイル、Ｎ,Ｎ−（Ｃ1-4)2カルバモイル、（Ｃ1-4アルキル)Ｓ−、（Ｃ1-4アルキル)Ｓ(＝Ｏ)−、（Ｃ1-4アルキル)ＳＯ2−、（Ｃ1-4）アルコキシカルボニル、Ｎ−（Ｃ1-4アルキル）スルファモイル、Ｎ,Ｎ−（Ｃ1-4アルキル）スルファモイル、Ｃ1-4アルキルスルホニル
アミノまたは複素環で置換されていてもよい］
を表す、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ10がアルキル、ヒドロキシ、シアノ、ＯＡまたはハロゲンである、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ10がシアノ、ヒドロキシ、メトキシ、エトキシまたはハロゲンである、請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ7が式（vi）：
【化４】
2005511568.tif 000004
［式中、Ｒ8は、つなぎとしての単結合であり、Ｒ9は、メトキシ、シアノ、５員複素環または式（vii）：
【化５】
2005511568.tif 000005
によって表される化合物である］
を表す、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ11が−Ｈ、−ＳＯ2ＣＨ3、−ＳＯ2ＣＨ2ＣＨ3、−ＳＯ2−ｎ−Ｃ3Ｈ7、−ＳＯ2−ｉ−Ｃ3Ｈ7、−ＳＯ2−ｎＣ4Ｈ10、−ＳＯ2−ｔ−Ｃ4Ｈ10、−ＳＯ2ＮＨ2、ＳＯ2Ｎ(ＣＨ3)2、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＨ2、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＨ−シクロヘキシル、−Ｃ(＝Ｏ)−シクロペンチル、−Ｃ(＝Ｏ)−ピロリジン、−Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(ＣＨ3)2、−Ｃ(＝Ｏ)−モルホリン、−Ｃ(＝Ｏ)ＣＨ3、−Ｃ(＝Ｏ)ＣＨ2ＣＨ3、−Ｃ(＝Ｏ)−ｎ−Ｃ3Ｈ7、−Ｃ(＝Ｏ)−ｉ−Ｃ3Ｈ7、−Ｃ(＝Ｏ)−ｎ−Ｃ4Ｈ10、−Ｃ(＝Ｏ)−ｉ−Ｃ4Ｈ10、−Ｃ(＝Ｏ)−ｔ−Ｃ4Ｈ10、ＣＨ3ＯＨ、ＳＯ2ＣＨ(ＣＨ3)2、ＳＯ2ＮＨＣＨ2ＣＨ(ＣＨ3)2、−ＣＨ2ＣＨ2ＯＨ、−Ｃ(＝Ｏ)ＣＨ2ＣＨ2ＯＨ、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＨＣＨ2ＣＨ3またはＣ(＝Ｏ)ＯＣ4Ｈ10である、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
ＹがＳ、ＮおよびＯから選択される１個またはそれ以上のヘテロ原子を含む５員複素環を表す、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｙがピロール、チオフェン、フラン、イミダゾール、チアゾール、オキサゾール、ピラゾール、イソチアゾール、イソオキサゾール、１,２,３−トリアゾール、１,２,３−チアジアゾール、１,２,３−オキサジアゾール、１,２,４−トリアゾール、１,２,４−チアジアゾール、１,２,４−オキサジアゾール、１,３,４−トリアゾール、１,３,４−チアジアゾールまたは１,３,４−オキサジアゾールである、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｙが−Ｃ(＝Ｏ)ＮＨ−、−Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(ＣＨ3)−、−ＮＨＣ(＝Ｏ)−または−Ｃ(＝Ｏ)
−ピペラジン−である、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１５】
式（Ｉ）：
【化６】
2005511568.tif 000006
［式中、
Ｒ1は、各々の位置で、独立して水素、アルキル、場合により置換されていてもよいシ
クロアルキル、メトキシ、チオメトキシ、−ＮＨＡ、−ＮＡ2、−ＮＨＣＯＡ、アミノカ
ルボニル、−ＣＯＮＨＡ、−ＣＯＮＡ2、ハロゲン、ヒドロキシ、−ＯＡ、シアノまたは
アリールを表し；
Ａは、アルキル、シクロアルキル、アルケニルまたはアルキニルであり；
Ｒ2は、下記の(ｉ)、(ii)、(iii)、または(iv)：
【化７】
2005511568.tif 000007
を表し；
Ｒ3は、−Ｈ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6アルキニル、Ｃ3-6シクロアル
キルまたはＡＯＨであり；
Ｐは、複素環であり；
ｎは、２または３であり；
Ｒ5は、＝Ｏであり；
Ｒ6は、−Ｈまたはメチルであり；
Ｙは、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＨ−、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＡ−、−Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ａ)−、−ＮＨＣ(＝Ｏ)−、−Ｃ(＝Ｓ)ＮＨ−、−ＣＨ2ＮＨ−、−Ｃ(＝Ｏ)ＣＨ2−、−ＣＨ2Ｃ(＝Ｏ)−、−Ｃ(＝Ｏ)−ピペラジン−、−Ｃ(＝Ｏ)Ｒ8−、−ＮＡＣ(＝Ｏ)−、−Ｃ(＝Ｓ)Ｎ(Ａ)−、−ＣＨ2Ｎ(Ａ)−、−Ｎ(Ａ)ＣＨ2−または５員複素環であり；
Ｒ7は、Ｒ8−Ｒ9およびＲ10から選択される１個またはそれ以上の置換基によって場合により置換されていてもよい、単環式または二環式芳香環または複素環であり；ここでＲ7は、単結合によるかまたは環縮合によるかのどちらかでＹに結合しており；
Ｒ8は、−ＣＨ2−、−Ｃ(＝Ｏ)−、−ＳＯ2−、−ＳＯ2ＮＨ−、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＨ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ(＝Ｏ)−、環縮合によってＲ7に結合した５員複素環またはつなぎとしての単結合であり；
Ｒ9は、Ａから選択される少なくとも１個の置換基で場合により置換されていてもよいモルホリン、チオモルホリン、ピペラジン−Ｒ11、場合により置換されていてもよいアリール、場合により置換されていてもよい複素環、または−Ｃ(＝Ｏ)ＣＡであり；
Ｒ10は、場合により置換されていてもよいアルキル、場合により置換されていてもよい
シクロアルキル、ヒドロキシ、アリール、シアノ、ハロゲン、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＨ2−、メチルチオ、−ＮＨＡ、−ＮＡ2、−ＮＨＣ(＝Ｏ)Ａ、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＨＡ、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＡ2またはＯＡであり；
Ｒ11は、−Ｈ、アルキル、ＡＯＨ、−ＳＯ2Ａ、−ＳＯ2ＮＨ2、−ＳＯ2ＮＨＡ、−ＳＯ2ＮＡ2、−ＳＯ2ＮＨＡＲ9、−Ｃ(＝Ｏ)Ｒ9、−アルキルＲ9、Ｃ(＝Ｏ)Ａ、Ｃ(＝Ｏ)ＮＨ2、Ｃ(＝Ｏ)ＮＨＡ、Ｃ(＝Ｏ)ＮＡ2または−Ｃ(＝Ｏ)ＯＡである］
によって表される化合物。
【請求項１６】
Ｒ1が、各々の位置で、独立して水素または１〜６個の炭素原子を有するアルキルを表
す、請求項１５に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ1が、各々の位置で、独立して３〜６個の炭素原子を有するシクロアルキルを表す、
請求項１５に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ1が、各々の位置で、独立して水素、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル
、ｎ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、シクロペンチルまたはシクロヘキシルを表す、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ1が、各々の位置で、独立してＯＡ（ここでＡは、アルキルを表す）を表す、請求項
１５に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ1が、各々の位置で、独立してハロゲンを表す、請求項１５に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ1が、各々の位置で、独立して臭素、塩素またはフッ素を表す、請求項２０に記載の
化合物。
【請求項２２】
Ｒ1が、各々の位置で、独立して水素を表す、請求項１５に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ3が−ＨまたはＣ1-6アルキルである、請求項１５〜２２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ7が式（ｖ）：
【化８】
2005511568.tif 000008
［ここでＲ7は、Ｒ8−Ｒ9およびＲ10から選択される少なくとも１個の置換基によって場
合により置換されていてもよく、
式中、Ｒ8は、つなぎとしての単結合、または環縮合によってＲ7に結合した５員複素環であり、そしてＲ9は、モルホリン、チオモルホリンまたはＣ(＝Ｏ)Ａである］
を表す、請求項１５〜２２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ10がアルキル、シクロアルキル、ＯＡ、ハロゲン、およびシアノから選択される少なくとも１個の置換基である、請求項１５に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｒ10がシアノ、ヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、塩素、臭素またはフッ素である、請求項２４に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｒ7が式（vi）：
【化９】
2005511568.tif 000009
［式中、Ｒ8は、つなぎとしての単結合であり、Ｒ9は、メトキシ、シアノまたは式（vii
）：
【化１０】
2005511568.tif 000010
（ここでＲ11は、−ＳＯ2ＣＨ3、−ＳＯ2ＣＨ2ＣＨ3、−ＳＯ2−ｎ−Ｃ3Ｈ7、−ＳＯ2−ｉ−Ｃ3Ｈ7、−ＳＯ2−ｎ−Ｃ4Ｈ10、−ＳＯ2−ｉ−Ｃ4Ｈ10、−ＳＯ2−ｔ−Ｃ4Ｈ10、−ＳＯ2ＮＨ2、−ＳＯ2Ｎ(ＣＨ3)2、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＨ2、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＣＨ2ＣＨ3、Ｃ(＝Ｏ)ＮＨ−シクロ−Ｃ6Ｈ12、Ｃ(＝Ｏ)−シクロ−Ｃ5Ｈ10、−Ｃ(＝Ｏ)−ピロリドン、−Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(ＣＨ3)2、−Ｃ(＝Ｏ)−モルホリン、−Ｃ(＝Ｏ)ＣＨ3、−Ｃ(＝Ｏ)ＣＨ2ＣＨ3、−Ｃ(＝Ｏ)−ｎ−Ｃ3Ｈ7、−Ｃ(＝Ｏ)−ｉ−Ｃ3Ｈ7、Ｃ(＝Ｏ)ＣＨ2ＣＨ2ＯＨ、Ｃ(＝Ｏ)−ｎ−Ｃ4Ｈ10、−Ｃ(＝Ｏ)−ｉ−Ｃ4Ｈ10、−Ｃ(＝Ｏ)−ｔ−Ｃ4Ｈ10、−ＣＨ3ＯＨ、ＣＨ2ＣＨ2ＯＨまたは−Ｃ(＝Ｏ)ＯＣ4Ｈ10である）によって表される化合物である］
を表す、請求項１５〜２６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２８】
ＹがＳ、ＮおよびＯから選択される１個またはそれ以上のヘテロ原子を含む５員複素環である、請求項１５〜２７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｙがフラン、ジアゾール、オキサジアゾール、ピロール、チオフェン、フラン、イミダゾール、チアゾール、オキサゾール、ピラゾール、イソチアゾール、イソオキサゾール、１,２,３−トリアゾール、１,２,３−チアジアゾール、１,２,３−オキサジアゾール、１,２,４−トリアゾール、１,２,４−チアジアゾール、１,２,４−オキサジアゾール、１,３,４−トリアゾール、１,３,４−チアジアゾールまたは１,３,４−オキサジアゾールである、請求項２７に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｙが−Ｃ(＝Ｏ)ＮＨ−、−Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(ＣＨ3)−、−ＮＨＣ(＝Ｏ)−または−Ｃ(＝Ｏ)
−ピペラジン−である、請求項１５〜２９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３１】
式（Ｉ）：
【化１１】
2005511568.tif 000011
［式中、Ｒ1は、各々の位置で、独立して水素、Ｃ1-6アルキル、ハロゲン、ヒドロキシ、−ＯＡまたはシアノを表し；
Ａは、アルキル、シクロアルキル、アルケニルまたはアルキニルであり；
Ｒ2は：
【化１２】
2005511568.tif 000012
であり；
Ｒ3は、−ＨまたはＣ1-6アルキルであり；
ｎは、２であり；
Ｒ5は、＝Ｏであり；
Ｒ6は、−Ｈまたはメチルであり；
Ｙは、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＨまたは−Ｃ(＝Ｏ)−ピペラジン−であり；
Ｒ7は、Ｒ8−Ｒ9またはＲ10から選択される１個またはそれ以上の置換基によって場合
により置換されていてもよいフェニルであり；
Ｒ8は、環縮合によってＲ7に結合した５員複素環またはつなぎとしての単結合であり；
Ｒ9は、モルホリン、チオモルホリン、−Ｃ(＝Ｏ)Ａまたはピペラジン−Ｒ11であり；
Ｒ10は、アルキル、ヒドロキシ、シアノ、ハロゲンまたはＯＡであり；
Ｒ11は、−Ｈ、アルキル、ＡＯＨ、−ＳＯ2Ａ、−ＳＯ2ＮＨ2、−ＳＯ2ＮＨＡ、−ＳＯ2ＮＡ2、−ＳＯ2ＮＨＡＲ9、−Ｃ(＝Ｏ)Ｒ9、−アルキルＲ9、−Ｃ(＝Ｏ)Ａ、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＨ2、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＨＡ、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＡ2または−Ｃ(＝Ｏ)ＯＡである］
によって表される化合物または該化合物の薬学的に許容できる塩。
【請求項３２】
Ｒ1が、各々の位置で、独立して−Ｈ、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、ハロゲンまたはＯＡを表す、請求項３１に記載の化合物。
【請求項３３】
Ｒ1が、各々の位置で、独立してフッ素、塩素、臭素、メトキシ、エトキシまたはメチ
ルを表す、請求項３２に記載の化合物。
【請求項３４】
Ｒ3がメチルである、請求項３３に記載の化合物。
【請求項３５】
Ｙが−Ｃ(＝Ｏ)ＮＨ−である、請求項３３または３４に記載の化合物。
【請求項３６】
Ｒ7がＲ8−Ｒ9およびＲ10から選択される１個またはそれ以上の置換基によって場合に
より置換されていてもよいフェニルであり、ここでＲ8は、環縮合によってＲ7に結合した５員複素環またはつなぎとしての単結合であり、そしてＲ9は、炭素上でＡから選択され
る少なくとも１個の置換基で場合により置換されていてもよいモルホリン、ピペラジン−Ｒ11およびチオモルホリンである、請求項３５に記載の化合物。
【請求項３７】
Ｒ9がモルホリンである、請求項３６に記載の化合物。
【請求項３８】
Ｒ10がシアノ、ＯＡ、ＯＨまたはハロゲンである、請求項３７に記載の化合物。
【請求項３９】
Ｒ10がシアノ、メトキシ、エトキシ、フッ素、塩素、臭素またはヒドロキシルである、請求項３８に記載の化合物。
【請求項４０】
Ｒ9がピペラジン−Ｒ11であり、ここでＲ11は、−ＳＯ2ＣＨ3、−ＳＯ2ＣＨ2ＣＨ3、−ＳＯ2−ｎ−Ｃ3Ｈ7、−ＳＯ2−ｉ−Ｃ3Ｈ7、−ＳＯ2−ｎ−Ｃ4Ｈ10、−ＳＯ2−ｉ−Ｃ4Ｈ
10、−ＳＯ2−ｔ−Ｃ4Ｈ10、−ＳＯ2ＮＨ2、−ＳＯ2Ｎ(ＣＨ3)2、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＨ2、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＣＨ2ＣＨ3、Ｃ(＝Ｏ)ＮＨ−シクロ−Ｃ6Ｈ12、−Ｃ(＝Ｏ)−シクロ−Ｃ5Ｈ10、−Ｃ(＝Ｏ)−ピロリドン、−Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(ＣＨ3)2、−Ｃ(＝Ｏ)−モルホリン、−Ｃ(＝Ｏ)ＣＨ3、−Ｃ(＝Ｏ)ＣＨ2ＣＨ3、−Ｃ(＝Ｏ)−ｎ−Ｃ3Ｈ7、−Ｃ(＝Ｏ)−ｉ−Ｃ3Ｈ7、Ｃ(＝Ｏ)ＣＨ2ＣＨ2ＯＨ、Ｃ(＝Ｏ)−ｎ−Ｃ4Ｈ10、−Ｃ(＝Ｏ)−ｉ−Ｃ4Ｈ10、−Ｃ(＝Ｏ)−ｔ−Ｃ4Ｈ10、−ＣＨ3ＯＨ、ＣＨ2ＣＨ2ＯＨまたは−Ｃ(＝Ｏ)ＯＣ4Ｈ10である、請求項３６に記載の化合物。
【請求項４１】
治療の必要な動物のうつ病、全般性不安、摂食障害、痴呆、パニック障害、睡眠障害、胃腸障害、運動障害、内分泌障害、血管痙攣および性機能不全の治療において使用するための請求項１〜４０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４２】
うつ病、全般性不安、摂食障害、痴呆、パニック障害、睡眠障害、胃腸障害、運動障害、内分泌障害、血管痙攣および性機能不全の治療用の薬剤の製造における、請求項１〜４０に記載の化合物のいずれかの使用。