【手続補正書】
【提出日】平成18年5月17日(2006.5.17)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉの化合物、並びにその薬剤として許容される塩及びその個々のジアステレオマー。
【化１】
2006514618.tif 000001
［式中、
Ｘは、−ＮＲ１０−、−Ｏ−、−ＣＨ２Ｏ−、−ＣＯＮＲ１０−、−ＮＲ１０ＣＯ−、−ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＣＨ２（ＮＲ１０）ＣＯ−、−Ｎ（ＣＯＲ１０）−、−ＣＨ２Ｎ（ＣＯＲ１０）−、フェニル及びＣ３〜６シクロアルキルからなる群から選択され
（Ｒ１０は、水素、Ｃ１〜６アルキル、ベンジル、フェニル及びＣ１〜６アルキル−Ｃ３〜６シクロアルキル（これらは、置換されていないか、又はハロ、Ｃ１〜３アルキル、Ｃ１〜３アルコキシ及びトリフルオロメチルから独立に選択される１〜３個の置換基で置換されている。）から独立に選択される。）、
Ｗは、水素及びＣ１〜６アルキル（これらは、置換されていないか、ハロ、Ｃ１〜３アルコキシ及びトリフルオロメチルから独立に選択される１〜３個の置換基で置換されている。）から選択され、
Ｚは、Ｃ、Ｎ及び−Ｏ−から選択され、ＺがＮであるときにはＲ４は存在せず、Ｗが−Ｏ−であるときはＲ３とＲ４の両方が存在せず、
ｎは、０、１、２、３及び４から選択される整数であり、
ｎは、１、２、３及び４から選択される整数であり、
Ｒ１は、水素、−Ｃ０〜６アルキル−、−（Ｃ０〜６アルキル）−アルケニル−、−（Ｃ０〜６アルキル）−Ｃ３〜６シクロアルキル、−（Ｃ０〜６アルキル）−フェニル及び−（Ｃ０〜６アルキル）−複素環から選択され、前記アルキルは、置換されておらず、又は、
（ａ）ハロ、
（ｂ）ヒドロキシ、
（ｃ）−Ｏ−Ｃ１〜３アルキル、
（ｄ）トリフルオロメチル、及び
（ｅ）−Ｃ１〜３アルキル
から独立に選択される１〜７個の置換基で置換されており、前記フェニル及び前記複素環は、置換されておらず、又は、
（ａ）ハロ、
（ｂ）ヒドロキシ；アルコキシ
（ｃ）アミノ；アシルアミノ；スルホニルアミノ；アルコキシカルボニルアミノ
（ｄ）カルボン酸；カルバミド；スルホンアミド
から独立に選択される１〜５個の置換基で置換されており、
或いは、ＷとＲ１は結合して一緒に−（Ｃ１〜６アルキル）−、−Ｃ０〜６アルキル−Ｙ−（Ｃ１〜６アルキル）−及び−（Ｃ０〜６アルキル）−Ｙ−（Ｃ０〜６アルキル）−（Ｃ３〜７シクロアルキル）−（Ｃ０〜６アルキル）から選択される基によって環を形成することができ
（Ｙは、単結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−及び−ＮＲ１０−から選択され、前記アルキル及び前記シクロアルキルは、置換されておらず、又は、
（ａ）ハロ、
（ｂ）ヒドロキシ、
（ｃ）−Ｏ−Ｃ１〜３アルキル、及び
（ｄ）トリフルオロメチル、
（ｅ）Ｃ１〜３アルキル
（ｆ）−Ｏ−Ｃ１〜３アルキル、
（ｇ）−ＣＯ２Ｒ９（Ｒ９は、水素、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ５〜６シクロアルキル、ベンジル又はフェニルから独立に選択され、置換されていないか、又はハロ、Ｃ１〜３アルキル、Ｃ１〜３アルコキシ及びトリフルオロメチルから独立に選択される１〜３個の置換基で置換されている。）、
（ｈ）−ＣＮ、
（ｉ）−ＮＲ９Ｒ１０、
（ｊ）−ＮＲ９ＣＯＲ１０、
（ｋ）−ＮＲ９ＳＯ２Ｒ１０、及び
（ｌ）−ＣＯＮＲ９Ｒ１０から独立に選択される１〜７個の置換基で置換されている。）、
Ｒ２は、（Ｃ０〜６アルキル）−フェニル及び（Ｃ０〜６アルキル）−複素環から選択され
（前記アルキルは、置換されていないか、又は
（ａ）ハロ、
（ｂ）ヒドロキシ、
（ｃ）−Ｏ−Ｃ１〜３アルキル、
（ｄ）トリフルオロメチル、及び
（ｅ）−Ｃ１〜３アルキルから独立に選択される１〜７個の置換基で置換されており、
前記フェニル及び前記複素環は、置換されていないか、又は
（ａ）ハロ、
（ｂ）トリフルオロメチル、
（ｃ）トリフルオロメトキシ、
（ｄ）ヒドロキシ、
（ｅ）Ｃ１〜６アルキル、
（ｆ）Ｃ３〜７シクロアルキル、
（ｇ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、
（ｈ）−Ｏ−Ｃ３〜７シクロアルキル、
（ｉ）−ＳＣＦ３、
（ｊ）−Ｓ−Ｃ１〜６アルキル、
（ｋ）−ＳＯ２−Ｃ１〜６アルキル、
（ｌ）フェニル、
（ｍ）複素環、
（ｎ）−ＣＯ２Ｒ９、
（ｏ）−ＣＮ、
（ｐ）−ＮＲ９Ｒ１０、
（ｑ）−ＮＲ９−ＳＯ２−Ｒ１０、
（ｒ）−ＳＯ２−ＮＲ９Ｒ１０、及び
（ｓ）−ＣＯＮＲ９Ｒ１０から独立に選択される１〜５個の置換基で置換されている。）、
Ｒ３は、−（Ｃ０〜６アルキル）−フェニルであり
（前記アルキルは、置換されていないか、又は
（ａ）ハロ、
（ｂ）ヒドロキシ、
（ｃ）−Ｏ−Ｃ１〜３アルキル、及び
（ｄ）トリフルオロメチルから独立に選択される１〜５個の置換基で置換されており、
前記フェニルは、置換されていないか、又は
（ａ）ハロ、
（ｂ）トリフルオロメチル、
（ｃ）ヒドロキシ、
（ｄ）Ｃ１〜３アルキル、
（ｅ）−Ｏ−Ｃ１〜３アルキル、
（ｆ）−ＣＯ２Ｒ９、
（ｇ）−ＣＮ、
（ｈ）−ＮＲ９Ｒ１０、及び
（ｉ）−ＣＯＮＲ９Ｒ１０から独立に選択される１〜５個の置換基で置換されている。）、
Ｒ４は、
（ａ）水素、
（ｂ）ヒドロキシ、
（ｃ）Ｃ１〜６アルキル、
（ｄ）Ｃ１〜６アルキル−ヒドロキシ、
（ｅ）−Ｏ−Ｃ１〜３アルキル、
（ｆ）−ＣＯ２Ｒ９、
（ｇ）−ＣＯＮＲ９Ｒ１０、及び
（ｈ）−ＣＮから選択され、
或いは、Ｒ３とＲ４は結合して一緒に
（ａ）１Ｈ−インデン、
（ｂ）２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン、
（ｃ）２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン、
（ｄ）１，３−ジヒドロ−イソベンゾフラン、
（ｅ）２，３−ジヒドロ−ベンゾチオフラン、及び
（ｆ）１，３−ジヒドロ−イソベンゾチオフランから選択される環を形成することができ、
或いは、Ｒ３とＲ５又はＲ４とＲ６は結合して一緒にフェニルである環を形成することができる
（前記環は、置換されていないか、又は
（ａ）ハロ、
（ｂ）トリフルオロメチル、
（ｃ）ヒドロキシ、
（ｄ）Ｃ１〜３アルキル、
（ｅ）−Ｏ−Ｃ１〜３アルキル、
（ｆ）−ＣＯ２Ｒ９、
（ｇ）−ＣＮ、
（ｈ）−ＮＲ９Ｒ１０、及び
（ｉ）−ＣＯＮＲ９Ｒ１０から独立に選択される１〜７個の置換基で置換されている。）、
Ｒ５及びＲ６は、
（ａ）水素、
（ｂ）ヒドロキシ、
（ｃ）Ｃ１〜６アルキル、
（ｄ）Ｃ１〜６アルキル−ヒドロキシ、
（ｅ）−Ｏ−Ｃ１〜３アルキル、
（ｆ）オキソ、及び
（ｇ）ハロから独立に選択される。］
【請求項２】
式Ｉａの請求項１に記載の化合物、並びにその薬剤として許容される塩及び個々のジアステレオマー。
【化２】
2006514618.tif 000002
【請求項３】
式Ｉｂの請求項１に記載の化合物、並びにその薬剤として許容される塩及び個々のジアステレオマー。
【化３】
2006514618.tif 000003
（式中、破線は単結合又は二重結合であり、
Ｒ１１は、
（ａ）水素
（ｂ）Ｃ１〜６アルキル
（ｃ）ヒドロキシ、
（ｄ）−Ｏ−Ｃ１〜３アルキル
（ｅ）−フェニル及び複素環、
（ｆ）−ＣＯ２Ｒ９、
（ｇ）−ＣＮ、
（ｈ）−ＮＲ９Ｒ１０、及び
（ｉ）−ＣＯＮＲ９Ｒ１０から選択され、
Ｒ１２は、
（ａ）水素、
（ｂ）ヒドロキシ、
（ｃ）Ｃ１〜６アルキル、
（ｄ）Ｃ１〜６アルキル−ヒドロキシ、
（ｅ）−Ｏ−Ｃ１〜３アルキル、
（ｆ）−ＣＯ２Ｒ９、
（ｇ）−ＣＯＮＲ９Ｒ１０、及び
（ｈ）−ＣＮから選択され、
或いは、Ｒ１１とＲ１２は結合して一緒に
（ａ）ベンゼン、
（ｂ）フラン、
（ｃ）チオフェン、
（ｄ）チアゾール、
（ｅ）Ｃ３〜６シクロアルキルから選択される環を形成することができる
（前記環は、置換されておらず、又は、
（ａ）ハロ、
（ｂ）トリフルオロメチル、
（ｃ）ヒドロキシ、
（ｄ）Ｃ１〜３アルキル、
（ｅ）−Ｏ−Ｃ１〜３アルキル、
（ｆ）−ＣＯ２Ｒ９、
（ｇ）−ＣＮ、
（ｈ）−ＮＲ９Ｒ１０、及び
（ｉ）−ＣＯＮＲ９Ｒ１０から独立に選択される１〜７個の置換基で置換されている。））
【請求項４】
式Ｉｄの請求項３に記載の化合物、並びにその薬剤として許容される塩及び個々のジアステレオマー。
【化４】
2006514618.tif 000004
【請求項５】
式Ｉｅの請求項３に記載の化合物、並びにその薬剤として許容される塩及び個々のジアステレオマー。
【化５】
2006514618.tif 000005
（式中、
Ｒ１３は、
（ａ）水素、
（ｂ）ハロ、
（ｃ）トリフルオロメチル、
（ｄ）縮合Ｃ１〜３シクロアルキル
（ｅ）Ｃ１〜３アルキル、
（ｆ）−Ｏ−Ｃ１〜３アルキル、
（ｇ）−ＣＯ２Ｈ、
（ｈ）−ＣＯ２Ｃ１〜３アルキル、及び
（ｉ）−ＣＮから独立に選択される。）
【請求項６】
式Ｉｆの請求項３に記載の化合物、並びにその薬剤として許容される塩及び個々のジアステレオマー。
【化６】
2006514618.tif 000006
【請求項７】
式ＩＩの請求項１に記載の化合物、並びにその薬剤として許容される塩及び個々のジアステレオマー。
【化７】
2006514618.tif 000007
（式中、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６は、
（ａ）水素、
（ｂ）−Ｃ１〜６アルキル
（ｃ）−Ｃ１〜６シクロアルキル
（ｄ）−Ｃ１〜６アルキル−フェニル
（ｅ）−Ｃ１〜６アルキル−複素環
（ｆ）−Ｃ１〜６アルキル−Ｃ３〜６シクロアルキル
（ｇ）−Ｃ１〜６アルキル  Ｏ−Ｃ１〜６アルキルから独立に選択される。）
【請求項８】
式ＩＩａの請求項１に記載の化合物、並びにその薬剤として許容される塩及び個々のジアステレオマー。
【化８】
2006514618.tif 000008
【請求項９】
式ＩＩｂの請求項１に記載の化合物、並びにその薬剤として許容される塩及び個々のジアステレオマー。
【化９】
2006514618.tif 000009
【請求項１０】
式ＩＩｃの請求項１に記載の化合物、並びにその薬剤として許容される塩及び個々のジアステレオマー。
【化１０】
2006514618.tif 000010
【請求項１１】
次式の請求項１に記載の化合物、並びにその薬剤として許容される塩及び個々のジアステレオマー。
【化１１】
2006514618.tif 000011
（式中、
破線は単結合又は二重結合であり、
Ｒ１１及びＲ１２は水素であり、或いはＲ１１とＲ１２は結合して一緒に
（ａ）ベンゼン、
（ｂ）複素環
（ｃ）Ｃ３〜６シクロアルキルから選択される環を形成することができる。）
【請求項１２】
次式の請求項１に記載の化合物、並びにその薬剤として許容される塩及び個々のジアステレオマー。
【化１２】
2006514618.tif 000012
【請求項１３】
Ｗが水素又は−ＣＨ２−である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｘが−ＣＯＮＨ−、フェニル又は複素環である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｚが−Ｃ−又は−Ｎ−である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１６】
ｎが０及び１である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１７】
ｍが１である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１８】
複素環が、フラニル、イミダゾリル、オキサジアゾリル、オキサゾリル、ピラゾリル、ピラジニル、ピリジル、ピリダジニル、ピリミジル、ピロリル、チアジアゾリル、チアゾリル、チエニル及びトリアゾリル、並びにそれらのＮ−酸化物から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１９】
−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ０〜６アルキル−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル−、−Ｃ０〜６アルキル−Ｓ−Ｃ１〜６アルキル−及び−（Ｃ０〜６アルキル）−（Ｃ３〜７シクロアルキル）−（Ｃ０〜６アルキル）
（前記アルキル及び前記シクロアルキルは、置換されていないか、又は、
（ａ）ハロ、
（ｂ）ヒドロキシ、
（ｃ）−Ｏ−Ｃ１〜３アルキル、
（ｄ）トリフルオロメチル、
（ｆ）Ｃ１〜３アルキル、
（ｇ）−Ｏ−Ｃ１〜３アルキル、
（ｈ）−ＣＯ２Ｒ９（Ｒ９は、水素、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ５〜６シクロアルキル、ベンジル又はフェニルから独立に選択され、置換されていないか、又はハロ、Ｃ１〜３アルキル、Ｃ１〜３アルコキシ及びトリフルオロメチルから独立に選択される１〜３個の置換基で置換されている。）、
（ｉ）−ＣＮ、
（ｊ）−ＮＲ９Ｒ１０、及び
（ｋ）−ＣＯＮＲ９Ｒ１０から独立に選択される１〜７個の置換基で置換されている。）、請求項１に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ１が、
（１）置換されていないか、又は、
（ａ）ハロ、
（ｂ）ヒドロキシ、
（ｃ）−Ｏ−Ｃ１〜３アルキル、及び
（ｄ）トリフルオロメチルから独立に選択される１〜６個の置換基で置換されている−Ｃ１〜６アルキル、
（２）置換されていないか、又は、
（ａ）ハロ、及び
（ｂ）トリフルオロメチルから独立に選択される１〜６個の置換基で置換されている−Ｃ０〜６アルキル−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル−、
（３）置換されていないか、又は、
（ａ）ハロ、及び
（ｂ）トリフルオロメチルから独立に選択される１〜６個の置換基で置換されている−Ｃ０〜６アルキル−Ｓ−Ｃ１〜６アルキル−、
（４）置換されていないか、又は、
（ａ）ハロ、
（ｂ）ヒドロキシ、
（ｃ）−Ｏ−Ｃ１〜３アルキル、及び
（ｄ）トリフルオロメチルから独立に選択される１〜７個の置換基で置換されている−（Ｃ３〜５シクロアルキル）−（Ｃ０〜６アルキル）
から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ１が、
（１）−ＣＨ３、
（２）−ＣＨ２ＣＨ３、
（３）−ＣＨ（ＣＨ３）２、
（４）−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、
（５）−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、
（６）−シクロプロピル、
（７）−シクロブチル、
（８）−シクロペンチル、
（９）−ＣＨ２−シクロプロピル、
（１０）−ＣＨ２−シクロブチル、
（１１）−ＣＨ２−シクロペンチル、
（１２）−ＣＨ２ＯＨ、
（１３）−Ｃ（ＣＨ３）２（ＯＨ）、
（１４）−Ｃ（ＣＨ２ＯＨ）（ＣＨ３）２、
（１５）−（ＯＨ）シクロブチル、
（１６）−（ＯＨ）シクロペンチル、
（１７）−Ｃ（ＣＨ３）２（ＮＨＣＯＣＨ３）、
（１８）−Ｃ（ＣＯ２Ｈ）（ＣＨ３）２、
（１９）−Ｏ−ＣＨ３、
（２０）−Ｏ−シクロペンチル、
（２１）−Ｏ−ＣＨ（ＣＨ３）２、
（２２）−Ｓ−ＣＨ３、
（２３）−Ｓ−ＣＦ３、
（２４）−ＳＯ２−ＣＨ３、
（２５）−Ｓ−ＣＨ（ＣＨ３）２、
（２６）−ＳＯ２−ＣＨ（ＣＨ３）２、及び
（２７）−ＮＨ−ＳＯ２−ＣＨ３
から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ２が、−（Ｃ０〜４アルキル）−フェニル及び−（Ｃ０〜４アルキル）−複素環から選択され、
複素環が、フラニル、イミダゾリル、オキサジアゾリル、オキサゾリル、ピラゾリル、ピラジニル、ピリジル、ピリダジニル、ピリミジル、ピロリル、チアジアゾリル、チアゾリル、チエニル及びトリアゾリル、並びにそれらのＮ−酸化物から選択され、
前記アルキルが置換されておらず、又は、
（ａ）ハロ、
（ｂ）ヒドロキシ、
（ｃ）−Ｏ−Ｃ１〜３アルキル、及び
（ｄ）トリフルオロメチルから独立に選択される１〜７個の置換基で置換されており、
前記フェニル又は複素環が置換されておらず、或いは、
（ａ）ハロ、
（ｂ）トリフルオロメチル、
（ｃ）トリフルオロメトキシ、
（ｄ）ヒドロキシ、
（ｅ）Ｃ１〜３アルキル、
（ｆ）−Ｏ−Ｃ１〜３アルキル、
（ｇ）−ＣＯ２Ｒ９、
（ｈ）−Ｓ−Ｃ１〜３アルキル、
（ｉ）−ＳＯ２−Ｃ１〜３アルキル、
（ｊ）−ＳＣＦ３、
（ｋ）−ＣＯ２Ｒ９、
（ｌ）−ＮＲ９Ｒ１０、
（ｍ）−ＮＲ９−ＳＯ２−Ｒ１０、
（ｎ）−ＳＯ２−ＮＲ９Ｒ１０、及び
（ｏ）−ＣＯＮＲ９Ｒ１０から独立に選択される１〜５個の置換基で置換されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ２が、−（Ｃ０〜４アルキル）−フェニル及び−（Ｃ０〜４アルキル）−複素環から選択され、
複素環が、ピリジル、ピリダジニル及びそれらのＮ−酸化物から選択され、
前記アルキルは置換されておらず、又は、
（ａ）ハロ、
（ｂ）ヒドロキシ、
（ｃ）−Ｏ−Ｃ１〜３アルキル、及び
（ｄ）トリフルオロメチルから独立に選択される１〜７個の置換基で置換されており、
前記フェニル又は複素環は置換されておらず、又は
（ａ）ハロ、
（ｂ）トリフルオロメチル、
（ｃ）トリフルオロメトキシ、
（ｄ）ヒドロキシ、
（ｅ）Ｃ１〜３アルキル、
（ｆ）−Ｏ−Ｃ１〜３アルキル、
（ｇ）−ＣＯ２−Ｃ１〜３アルキル、
（ｈ）−ＣＯ２Ｈ、
（ｉ）−Ｓ−Ｃ１〜３アルキル、
（ｊ）−ＳＯ２−Ｃ１〜３アルキル、
（ｋ）−ＳＣＦ３、
（ｌ）−ＮＨ２、
（ｍ）−ＮＨ−ＳＯ２−Ｃ１〜３アルキル、及び
（ｎ）−ＳＯ２−ＮＨ２から独立に選択される１〜３個の置換基で置換されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ２が、−ＣＨ２−フェニル及び−ＣＨ２−複素環から選択され、
複素環は、ピリジル、ピリダジニル及びそれらのＮ−酸化物から選択され、
前記フェニル又は複素環は置換されておらず、又は、
（ａ）ハロ、
（ｂ）トリフルオロメチル、
（ｃ）トリフルオロメトキシ、
（ｄ）ヒドロキシ、
（ｅ）Ｃ１〜３アルキル、
（ｆ）−Ｏ−Ｃ１〜３アルキル、
（ｇ）−ＣＯ２−Ｃ１〜３アルキル、
（ｈ）−ＣＯ２Ｈ、
（ｉ）−Ｓ−Ｃ１〜３アルキル、
（ｊ）−ＳＯ２−Ｃ１〜３アルキル、
（ｋ）−ＳＣＦ３、
（ｌ）−ＮＨ２、
（ｍ）−ＮＨ−ＳＯ２−Ｃ１〜３アルキル、及び
（ｎ）−ＳＯ２−ＮＨ２から独立に選択される１〜３個の置換基で置換されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ２が、
（１）−ＣＨ２−（フェニル）、
（２）−ＣＨ２−（４−ブロモフェニル）、
（３）−ＣＨ２−（３−クロロフェニル）、
（４）−ＣＨ２−（３，５−ジフルオロフェニル）、
（５）−ＣＨ２−（（２−トリフルオロメチル）フェニル）、
（６）−ＣＨ２−（（３−トリフルオロメチル）フェニル）、
（７）−ＣＨ２−（（４−トリフルオロメチル）フェニル）、
（８）−ＣＨ２−（（３−トリフルオロメトキシ）フェニル）、
（９）−ＣＨ２−（（３−トリフルオロメチルチオ）フェニル）、
（１０）−ＣＨ２−（（３−トリフルオロメトキシ−５−チオメチル）フェニル）、
（１１）−ＣＨ２−（（３−トリフルオロメトキシ−５−メトキシ）フェニル）、
（１２）−ＣＨ２−（（３−トリフルオロメトキシ−５−メタンスルホニル）フェニル）、
（１３）−ＣＨ２−（（３−トリフルオロメトキシ−５−アミノ）フェニル）、
（１４）−ＣＨ２−（（３−トリフルオロメトキシ−５−アミノメタンスルホニル）フェニル）、
（１５）−ＣＨ２−（（３−トリフルオロメトキシ−５−スルホニルアミノ）フェニル）、
（１６）−ＣＨ２−（（３，５−ビス−トリフルオロメチル）フェニル）、
（１７）−ＣＨ２−（（３−フルオロ−５−トリフルオロメチル）フェニル）、
（１８）−ＣＨ（ＣＨ３）−（（３，５−ビス−トリフルオロメチル）フェニル）、
（１９）−Ｃ（ＣＨ３）２−（（３，５−ビス−トリフルオロメチル）フェニル）、
（２０）−ＣＨ２−（４−（２−トリフルオロメチル）ピリジル）、
（２１）−ＣＨ２−（５−（３−トリフルオロメチル）ピリジル）、
（２２）−ＣＨ２−（５−（３−トリフルオロメチル）ピリダジニル）、
（２３）−ＣＨ２−（４−（２−トリフルオロメチル）ピリジル−Ｎ−オキシド）、及び
（２４）−ＣＨ２−（５−（３−トリフルオロメチル）ピリジル−Ｎ−オキシド）から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｒ３が、水素及びフェニルであり、
前記フェニルは置換されておらず、又は、
（ａ）ハロ、
（ｂ）トリフルオロメチル、
（ｃ）ヒドロキシ、
（ｄ）Ｃ１〜３アルキル、
（ｅ）−Ｏ−Ｃ１〜３アルキル、
（ｆ）−ＣＯ２Ｒ９、
（ｇ）−ＣＮ、
（ｈ）−ＮＲ９Ｒ１０、及び
（ｉ）−ＣＯＮＲ９Ｒ１０から独立に選択される１〜５個の置換基で置換されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｒ３が、水素及びフェニルであり、
前記フェニルは置換されておらず、又は、
（ａ）ハロ、
（ｃ）ヒドロキシ、
（ｄ）Ｃ１〜３アルキル、
（ｅ）−Ｏ−Ｃ１〜３アルキル、及び
（ｆ）−ＣＯ２Ｒ９から独立に選択される１〜３個の置換基で置換されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｒ３がフェニル又はパラ−フルオロフェニルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｒ４が、
（ａ）水素、
（ｂ）ヒドロキシ、
（ｃ）−ＣＯ２Ｈ、
（ｄ）−ＣＯ２Ｃ１〜６アルキル、及び
（ｅ）−ＣＮから選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｒ５及びＲ６が、
（ａ）水素、
（ｂ）ヒドロキシ、
（ｃ）−ＣＨ３、
（ｄ）−Ｏ−ＣＨ３、及び
（ｅ）オキソから独立に選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３１】
実施例の表題化合物からなる群から選択される化合物、並びに薬剤として許容されるその塩及び個々のジアステレオマー。
【請求項３２】
不活性担体及び請求項１の化合物を含む薬剤組成物。
【請求項３３】
請求項１に記載の化合物の有効量の投与を含む、ケモカイン受容体活性の調節を必要とする哺乳動物においてケモカイン受容体活性を調節する方法。
【請求項３４】
請求項１に記載の化合物の有効量を下記治療、寛解又は制御を必要とする患者に投与することを含む、炎症性又は免疫調節性障害又は疾患を治療し、寛解させ、又は制御する方法。
【請求項３５】
請求項１に記載の化合物の有効量を下記リスクの減少を必要とする患者に投与することを含む、炎症性又は免疫調節性障害又は疾患のリスクを軽減する方法。
【請求項３６】
請求項１に記載の化合物の有効量を下記治療、寛解又は制御を必要とする患者に投与することを含む、リウマチ様関節炎を治療し、寛解させ、又は制御する方法。