【手続補正書】
【提出日】平成17年6月17日(2005.6.17)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】  式Ｉ：
【化１】
2001510183.tif 000001
〔式中、
Ａは、単結合又は二重結合であり、
Ｂ1は、−ＣＨ＝ＣＨ−であり、
Ｂ2は、−ＣＨ＝ＣＨ−又は−Ｃ≡Ｃ−であり、
Ｔは、−ＣＨ2−又は−ＣＨ2ＣＨ2−であり、
Ｘは、−ＣＨ2−又は＞Ｃ＝ＣＨ2であり、
Ｒ1は、Ｈ、Ｆ又はＯＨであり、
Ｒ2及びＲ3は、各々独立に、Ｃ1-4−アルキル又はＣＦ3であるか、あるいは
Ｃ（Ｒ2，Ｒ3）は、Ｃ3-6−シクロアルキルである〕で示されるポリ不飽和２４ａ，２４ｂ−ジホモ−９，１０−セココレスタン誘導体。
【請求項２】  Ｒ1が、Ｈ又はＯＨであり、そして特にこの側鎖が、下記式：
【化２】
2001510183.tif 000002
である、請求項１記載の化合物。
【請求項３】  請求項１又は２記載の化合物、即ち、
（５Ｚ，７Ｅ，２３Ｅ，２４ａＥ）−（１Ｒ，３Ｓ）−２４ａ，２４ｂ−ジホモ−９，１０−セコ−コレスタ−５，７，１０（１９），２３，２４ａ−ペンタエン−１，３，２５−トリオール。
【請求項４】  以下の群：
（７Ｅ，２３Ｅ，２４ａＥ）−（１Ｒ，３Ｒ）−２４ａ，２４ｂ−ジホモ−１９−ノル−９，１０−セコ−コレスタ−５，７，２３，２４ａ−テトラエン−１，３，２５−トリオール、
（５Ｚ，７Ｅ，２３Ｅ，２４ａＥ）−（１Ｓ，３Ｓ）−２４ａ，２４ｂ−ジホモ−９，１０−セコ−コレスタ−５，７，１０（１９），２３，２４ａ−ペンタエン−１，３，２５−トリオール、
（５Ｚ，７Ｅ，２３Ｅ，２４ａＥ）−（１Ｓ，３Ｒ）−１７ａ，２４ａ，２４ｂ−トリホモ−９，１０−セコ−コレスタ−５，７，１０（１９），２３，２４ａ−ペンタエン−１，３，２５−トリオール、
（７Ｅ，２３Ｅ，２４ａＥ）−（１Ｒ，３Ｒ）−１７ａ，２４ａ，２４ｂ−トリホモ−１９−ノル−９，１０−セコ−コレスタ−５，７，２３，２４ａ−テトラエン−１，３，２５−トリオール、
（５Ｚ，７Ｅ，２３Ｅ，２４ａＥ）−（３Ｓ）−１７ａ，２４ａ，２４ｂ−トリホモ−９，１０−セコ−コレスタ−５，７，１０（１９），２３，２４ａ−ペンタエン−３，２５−ジオール、
（７Ｅ，２３Ｅ，２４ａＥ）−（１Ｒ，３Ｒ）−１７ａ，２４ａ，２４ｂ−トリホモ−１９−ノル−９，１０−セコ−コレスタ−５，７，１７，２３，２４ａ−ペンタエン−１，３，２５−トリオール、
（５Ｚ，７Ｅ，２３Ｅ，２４ａＥ）−（１Ｓ，３Ｒ）−１７ａ，２４ａ，２４ｂ−トリホモ−９，１０−セコ−コレスタ−５，７，１０（１９），１７，２３，２４ａ−ヘキサエン−１，３，２５−トリオール、
（５Ｚ，７Ｅ，２３Ｅ，２４ａＥ）−（１Ｓ，３Ｓ）−１７ａ，２４ａ，２４ｂ−トリホモ−９，１０−セコ−コレスタ−５，７，１０（１９），１７，２３，２４ａ−ヘキサエン−１，３，２５−トリオール、
（５Ｚ，７Ｅ，２３Ｅ，２４ａＥ）−（１Ｓ，３Ｓ）−１７ａ，２４ａ，２４ｂ−トリホモ−９，１０−セコ−コレスタ−５，７，１０（１９），２３，２４ａ−ペンタエン−１，３，２５−トリオール、
（７Ｅ，２３Ｅ，２４ａＥ）−（１Ｒ，３Ｒ）−２４ａ，２４ｂ−ジホモ−１９−ノル−９，１０−セコ−コレスタ−５，７，１６，２３，２４ａ−ペンタエン−１，３，２５−トリオール、
（５Ｚ，７Ｅ，２３Ｅ，２４ａＥ）−（１Ｓ，３Ｒ）−２４ａ，２４ｂ−ジホモ−９，１０−セコ−コレスタ−５，７，１０（１９），１６，２３，２４ａ−ヘキサエン−１，３，２５−トリオール、又は
（５Ｚ，７Ｅ，２３Ｅ，２４ａＥ）−（３Ｓ）−２４ａ，２４ｂ−ジホモ−９，１０−セコ−コレスタ−５，７，１０（１９），１６，２３，２４ａ−ヘキサエン−３，２５−ジオール、
の請求項１又は２記載の化合物。
【請求項５】  Ｂ1が、−ＣＨ＝ＣＨ−であり、そしてＢ2が、−Ｃ≡Ｃ−であり、そして特に側鎖が、下記式：
【化３】
2001510183.tif 000003
であり、そしてＲ2及びＲ3が、請求項１と同義である、請求項１記載の化合物。
【請求項６】  下記群：
（７Ｅ，２３Ｅ）−（１Ｒ，３Ｒ）−１７ａ，２４ａ，２４ｂ−トリホモ−１９−ノル−９，１０−セコ−コレスタ−５，７，２３−トリエン−２４ａ−イン−１，３，２５−トリオール、
（５Ｚ，７Ｅ，２３Ｅ）−（１Ｓ，３Ｒ）−１７ａ，２４ａ，２４ｂ−トリホモ−９，１０−セコ−コレスタ−５，７，１０（１９），２３−テトラエン−２４ａ−イン−１，３，２５−トリオール、
（７Ｅ，２３Ｅ）−及び（７Ｅ，２３Ｚ）−（１Ｒ，３Ｒ）−２４ａ，２４ｂ−ジホモ−１９−ノル−９，１０−セコ−コレスタ−５，７，２３−トリエン−２４ａ−イン−１，３，２５−トリオール、
（７Ｅ，２３Ｅ）−及び（７Ｅ，２３Ｚ）−（１Ｒ，３Ｒ）−２４ａ，２４ｂ，２６ａ，２６ｂ−テトラホモ−１９−ノル−９，１０−セコ−コレスタ−５，７，２３−トリエン−２４ａ−イン−１，３，２５−トリオール、
（７Ｅ，２３Ｅ）−及び（７Ｅ，２３Ｚ）−（１Ｒ，３Ｒ）−２６，２６，２６，２７，２７，２７−ヘキサフルオロ−２４ａ，２４ｂ−ジホモ−１９−ノル−９，１０−セコ−コレスタ−５，７，２３−トリエン−２４ａ−イン−１，３，２５−トリオール、
（７Ｅ，２３Ｅ，２４ａＥ）−及び（７Ｅ，２３Ｚ，２４ａＥ）−（１Ｒ，３Ｒ）−２４ａ，２４ｂ，２６ａ，２６ｂ−テトラホモ−１９−ノル−９，１０−セコ−コレスタ−５，７，２３，２４ａ−テトラエン−２４ａ−イン−１，３，２５−トリオール、又は
（７Ｅ，２３Ｅ，２４ａＥ）−及び（７Ｅ，２３Ｚ，２４ａＥ）−（１Ｒ，３Ｒ）−２６，２６，２６，２７，２７，２７−ヘキサフルオロ−２４ａ，２４ｂ−ジホモ−１９−ノル−９，１０−セコ−コレスタ−５，７，２３，２４ａ−テトラエン−２４ａ−イン−１，３，２５−トリオール、
の請求項１及び５記載の化合物。
【請求項７】  Ｂ1が、−ＣＨ＝ＣＨ−であり、Ｂ2が、−Ｃ≡Ｃ−であり、そしてＣ（Ｒ2，Ｒ3）が、Ｃ3-6−シクロアルキルである、請求項１記載の化合物、特に、
（７Ｅ，２３Ｅ）−及び（７Ｅ，２３Ｚ）−（１Ｒ，３Ｒ）−２５−（１−ヒドロキシ−シクロペンチル）−２４ａ，２４ｂ−ジホモ−１９−ノル−９，１０−セコ−コレスタ−５，７，２３−トリエン−２４ａ−イン−１，３−ジオール、又は
（７Ｅ，２３Ｅ，２４ａＥ）−及び（７Ｅ，２３Ｚ，２４ａＥ）−（１Ｒ，３Ｒ）−２５−（１−ヒドロキシ−シクロペンチル）−２４ａ，２４ｂ−ジホモ−１９−ノル−９，１０−セコ−コレスタ−５，７，２３，２４ａ−テトラエン−２４ａ−イン−１，３−ジオール。
【請求項８】  式II、IV、Ｖ及びVI：
【化４】
2001510183.tif 000004
〔式中、Ｒ11は、Ｈ、Ｆ又はＯＬであり、Ｒ4は、Ｈ又はＬ′であり、Ｌ及びＬ′は、シリル保護基であり、そしてＡ、Ｂ1、Ｂ2、Ｔ、Ｒ、Ｒ2及びＲ3は、請求項１と同義である〕で示される化合物。
【請求項９】  特にビタミンＤ依存性障害及びＩＬ−１２依存性自己免疫疾患、特に乾癬、基底細胞がん、角化の障害及び角化症、白血病、骨粗鬆症、腎不全を伴う上皮小体機能亢進症、多発性硬化症、移植拒絶、移植片対宿主病、慢性関節リウマチ、インスリン依存性糖尿病、炎症性腸疾患、敗血症性ショック及びアレルギー性脳脊髄炎の治療又は予防用の、活性成分として請求項１〜７のいずれか１項記載の式Ｉの化合物を含む、医薬組成物。
【請求項１０】  請求項１記載の式Ｉの化合物の製造方法であって、式II：
【化５】
2001510183.tif 000005
〔式中、Ｒ11は、Ｈ、Ｆ又はＯ−Ｌであり、Ｒ4は、Ｈ又はＬ′であり、そしてＡ、Ｂ1、Ｂ2、Ｔ、Ｒ、Ｒ2及びＲ3は、請求項１と同義である〕で示される化合物に含まれるシリル保護基Ｌ及びＬ′を開裂させる方法。
【請求項１１】  ビタミンＤ依存性障害及びＩＬ−１２依存性自己免疫疾患、特に乾癬、基底細胞がん、角化の障害及び角化症、白血病、骨粗鬆症、腎不全を伴う上皮小体機能亢進症、多発性硬化症、移植拒絶、移植片対宿主病、慢性関節リウマチ、インスリン依存性糖尿病、炎症性腸疾患、敗血症性ショック及びアレルギー性脳脊髄炎の治療又は予防において使用するための、請求項１〜７のいずれか１項記載の化合物。
【請求項１２】  ビタミンＤ依存性障害及びＩＬ−１２依存性自己免疫疾患、特に乾癬、基底細胞がん、角化の障害及び角化症、白血病、骨粗鬆症、腎不全を伴う上皮小体機能亢進症、多発性硬化症、移植拒絶、移植片対宿主病、慢性関節リウマチ、インスリン依存性糖尿病、炎症性腸疾患、敗血症性ショック及びアレルギー性脳脊髄炎の治療又は予防用の医薬組成物の製造のための、請求項１〜７のいずれか１項記載の化合物の使用。