【手続補正書】
【提出日】平成17年10月24日(2005.10.24)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
癌細胞増殖を阻害するための薬学的組成物であって、該薬学的組成物は、式（Ｉ）のＩκＢキナーゼのインヒビター：
【化１】
2005529842.tif 000001
またはその立体異性体もしくは生理学的に許容性の塩を含有し、ここで：
Ｂ６、Ｂ７、Ｂ８、およびＢ９は、炭素原子および窒素原子からなる群から独立して選択され、ここで、Ｂ６、Ｂ７、Ｂ８、およびＢ９の２つ以下は、全て窒素原子であり；そして
ケースａ）において：
置換基Ｒ１、Ｒ２およびＲ３は、互いに独立して、以下の１．１．〜１．１８．である：
１．１．  水素原子、
１．２．  ハロゲン、
１．３．  −ＣＮ、
１．４．  −ＣＯＯＨ、
１．５．  −ＮＯ２、
１．６．  −ＮＨ２、
１．７．  −Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルキルであって、ここで、該アルキルは、非置換であるかまたは以下：
１．７．１  フェニルであって、該フェニルは、非置換であるかまたはハロゲンもしくは−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４）−アルキルによって１置換〜５置換されている、フェニル、
１．７．２  ハロゲン、
１．７．３  −ＮＨ２、
１．７．４  −ＯＨ、
１．７．５  −ＣＯＯＲ１６であって、ここで、Ｒｌ６は、水素原子または−（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルキルである、−ＣＯＯＲ１６、
１．７．６  −ＮＯ２、
１．７．７  −Ｓ（Ｏ）ｙ−Ｒ１４であって、ここで、ｙは、０、１または２であり、Ｒ１４は、−（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルキル、フェニル（該フェニルは、非置換であるかまたは１．７．１〜１．７．１１で定義される群から独立して選択される置換基（単数または複数）で１置換〜５置換されている）、アミノ、または−Ｎ（Ｒ１３）２であり、ここで、各Ｒ１３は、独立して、水素原子、フェニル、−（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−フェニル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−フェニル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−フェニル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、または−Ｓ（Ｏ）ｙ−Ｒ１４であり、ここで、Ｒ１４およびｙは、上で定義された通りであり、そしてここで、アルキルまたはフェニルは、各場合において、非置換であるかまたは１．７．１〜１．７．１１で定義された群から独立して選択される置換基（単数または複数）で１置換〜５置換されているか、あるいは、
該２つのＲ１３基は、これらが結合する窒素原子と一緒になって５〜７個の環原子を有する複素環を形成する、−Ｓ（Ｏ）ｙ−Ｒ１４、
１．７．８  −Ｏ−フェニルであって、ここで、フェニルは、非置換であるかまたは１．７．１〜１．７．１１で定義される群から独立して選択される置換基（単数または複数）で１置換〜５置換されている、−Ｏ−フェニル、
１．７．９  ラジカルであって、ピロリジン、テトラヒドロピリジン、ピペリジン、ピペラジン、イミダゾリン、ピラゾリジン、フラン、モルホリン、ピリジン、ピリダジン、ピラジン、オキソラン、イミダゾリン、イソキサゾリジン、２−イソキサゾリン、イソチアゾリジン、２−イソチアゾリン、チオフェン、およびチオモルホリン、からなる群から選択される、ラジカル、
１．７．１０  −（Ｃ３〜Ｃ７）−シクロアルキルまたは、
１．７．１１  ＝Ｏ、
からなる群から独立して選択される置換基（単数または複数）で１置換〜５置換されている、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルキル、
１．８．  −Ｎ（Ｒ１３）２であって、ここで、Ｒ１３は、上記の１．７．７に定義された通りである、−Ｎ（Ｒ１３）２、
１．９．  −ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１５であって、ここで、Ｒ１５は、
１．９．１  ラジカルであって、ピロリジン、テトラヒドロピリジン、ピペリジン、ピペラジン、イミダゾリン、ピラゾリジン、フラン、モルホリン、ピリジン、ピリダジン、ピラジン、オキソラン、イミダゾリン、イソキサゾリジン、２−イソキサゾリン、イソチアゾリジン、２−イソチアゾリン、チオフェン、およびチオモルホリン、からなる群から選択され、ここで、該ラジカルは、非置換であるかまたは上記の１．７．１〜１．７．１１で定義される置換基、−ＣＦ３、ベンジル、および−（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルキルからなる群から独立して選択される置換基（単数または複数）で１置換〜５置換されており、ここで、アルキルは、非置換であるかまたは上記の１．７．１〜１．７．１１で定義される置換基の群から独立して選択される置換基（単数または複数）で１置換〜３置換されている、ラジカル、
１．９．２  −（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルキルであって、ここで、アルキルは、非置換であるかまたは上記の１．７．１〜１．７．１１で定義される置換基および−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルキル（ここで、アルキルは、非置換であるかまたは上記の１．７．１〜１．７．１１で定義される置換基の群から独立して選択される置換基（単数または複数）で１置換〜５置換されている）からなる群から独立して選択される置換基（単数または複数）で１置換〜５置換されている、−（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルキル、
１．９．３  −（Ｃ３〜Ｃ７）−シクロアルキル、
１．９．４  −Ｎ（Ｒ１３）２であって、ここで、Ｒ１３は、上記１．７．７で定義される通りである、−Ｎ（Ｒ１３）２、あるいは
１．９．５  フェニルであって、ここで、フェニルは、非置換であるかまたは上記の１．７．１〜１．７．１１で定義される置換基、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルキル、−ＣＮ、−ＣＦ３、および−（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルキルからなる群から独立して選択される置換基（単数または複数）で１置換〜５置換されており、ここで、アルキルは、非置換であるかもしくは上記の１．７．１〜１．７．１１で定義される置換基の群から独立して選択される置換基（単数または複数）で１置換〜３置換されているか、または該フェニルラジカルの２つの置換基は、一緒にジオキソラン環を形成する、フェニル、
である、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１５、
１．１０．  −Ｓ（Ｏ）ｙ−Ｒ１４であって、ここで、Ｒ１４およびｙは、上記の１．７．７に定義された通りである、−Ｓ（Ｏ）ｙ−Ｒ１４、
１．１１．  −Ｃ（Ｏ）−Ｒ１２であって、ここで、Ｒ１２は、フェニルまたは−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキルであり、ここで、アルキルまたはフェニルは、非置換であるかまたは上記の１．７．１〜１．７．１１で定義される置換基の群から独立して選択される置換基（単数または複数）で１置換〜５置換されている、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１２、
１．１２．  −Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ１２であって、ここで、Ｒ１２は、上記の１１．に定義された通りである、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ１２、
１．１３．  −（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルキルであって、ここで、アルキルは、非置換であるかまたは上記の１．７．１〜１．７．１１で定義される置換基の群から独立して選択される置換基（単数または複数）で１置換〜５置換されている、−（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルキル、
１．１４．  −Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、
１．１５．  −Ｏ−（Ｃ０〜Ｃ４）−アルキル−（Ｃ３〜Ｃ７）−シクロアルキル、
１．１６．  −（Ｃ１〜Ｃ４）−アルキル−Ｎ（Ｒ１３）２であって、ここで、Ｒ１３は、上記の１．７．７に定義された通りである、−（Ｃ１〜Ｃ４）−アルキル−Ｎ（Ｒ１３）２、
１．１７．  −ＣＦ３、あるいは、
１．１８．  −ＣＦ２−ＣＦ３；
Ｒ４は、以下の１．〜１４．である：
１．  −（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルキルであって、ここで、アルキルは、非置換であるかまたは上記の１．７．１〜１．７．１１で定義される置換基の群から独立して選択される置換基（単数または複数）で１置換〜５置換されている、−（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルキル、
２．  −ＣＦ３、
３．  −ＣＦ２−ＣＦ３、
４．  −ＣＮ、
５．  −Ｓ（Ｏ）ｙ−Ｒ１４であって、ここで、Ｒ１４およびｙは、上記の１．７．７に定義された通りである、−Ｓ（Ｏ）ｙ−Ｒ１４、
６．  −ＮＨ２、
７．  −Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルキルであって、ここで、アルキルは、非置換であるかまたは以下：
７．１  フェニルであって、該フェニルは、非置換であるかまたはハロゲンもしくは−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４）−アルキルで１置換〜５置換されている、フェニル、
７．２  ハロゲン、
７．３  −ＮＨ２、
７．４  −ＯＨ、
７．５  −ＣＯＯＲ１６であって、ここで、Ｒ１６は、水素原子または−（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルキルである、−ＣＯＯＲ１６、
７．６  −ＮＯ２、
７．７  −Ｓ（Ｏ）ｙ−Ｒ１４であって、ここで、ｙは、０、１または２であり、Ｒ１４は、−（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルキル、フェニル（該フェニルは、非置換であるかまたは上記の１．７．１〜１．７．１１で定義される置換基の群から独立して選択される置換基（単数または複数）で１置換〜５置換されている）、アミノ、および−Ｎ（Ｒ１３）２であり、ここで、各Ｒ１３は、独立して、水素原子、フェニル、−（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−フェニル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−フェニル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−フェニル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、または−Ｓ（Ｏ）ｙ−Ｒ１４であり、ここで、Ｒ１４およびｙは、上で定義された通りであり、そしてここで、アルキルまたはフェニルは、各場合において、非置換であるかまたは１．７．１〜１．７．１１で定義された群から独立して選択される置換基（単数または複数）で１置換〜５置換されているか、あるいは、
該２つのＲ１３基は、これらが結合する窒素原子と一緒になって５〜７個の環原子を有する複素環を形成する、−Ｓ（Ｏ）ｙ−Ｒ１４、
７．８  −Ｏ−フェニルであって、ここで、フェニルは、非置換であるかまたは上記の１．７．１〜１．７．１１で定義される置換基の群から独立して選択される置換基（単数または複数）で１置換〜５置換されている、−Ｏ−フェニル、
７．９  ラジカルであって、ピロリジン、テトラヒドロピリジン、ピペリジン、ピペラジン、イミダゾリン、ピラゾリジン、フラン、モルホリン、ピリジン、ピリダジン、ピラジン、オキソラン、イミダゾリン、イソキサゾリジン、チオフェン、２−イソキサゾリン、イソチアゾリジン、２−イソチアゾリン、およびチオモルホリン、からなる群から選択される、ラジカル、
７．１０  −（Ｃ３〜Ｃ７）−シクロアルキルまたは、
７．１１  ＝Ｏ、
によって互いに独立して１置換〜５置換されている、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルキル、
８．  −Ｎ（Ｒ１７）２であって、ここで、各Ｒ１７は、独立して、水素原子、フェニル，−（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−フェニル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−フェニル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−フェニル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、または−Ｓ（Ｏ）ｙ−Ｒ１４であり、ここで、Ｒ１４およびｙは、上で定義された通りであり、そしてアルキルまたはフェニルは、各場合において、非置換であるかまたは１．７．１〜１．７．１１で定義された群から独立して選択される置換基（単数または複数）で１置換〜５置換されているか、あるいは、該２つのＲ１７基は、これらが結合する窒素原子と一緒になって５〜７個の環原子を有する複素環を形成する、−Ｎ（Ｒ１７）２、
９．  −ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１５であって、ここで、Ｒ１５は、
９．１  ラジカルであって、ピロリジン、テトラヒドロピリジン、ピペリジン、ピペラジン、イミダゾリン、ピラゾリジン、フラン、モルホリン、ピリジン、ピリダジン、ピラジン、オキソラン、イミダゾリン、イソキサゾリジン、２−イソキサゾリン、イソチアゾリジン、２−イソチアゾリン、チオフェン、およびチオモルホリン、からなる群から選択され、ここで、該ラジカルは、非置換であるかまたは上記の１．７．１〜１．７．１１で定義される置換基、−ＣＦ３、ベンジル、および−（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルキルからなる群から独立して選択される置換基（単数または複数）で１置換〜５置換されており、ここで、アルキルは、非置換であるかまたは上記の１．７．１〜１．７．１１で定義される置換基の群から独立して選択される置換基（単数または複数）で１置換〜３置換されている、ラジカル、
９．２  −（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルキルであって、ここで、アルキルは、非置換であるかまたは上記の１．７．１〜１．７．１１で定義される置換基および−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルキル（ここで、アルキルは、非置換であるかまたは上記の１．７．１〜１．７．１１で定義される置換基の群から独立して選択される置換基（単数または複数）で１置換〜５置換されている）からなる群から独立して選択される置換基（単数または複数）で１置換〜５置換されている、−（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルキル
９．３  −（Ｃ３〜Ｃ７）−シクロアルキル、
９．４  −Ｎ（Ｒ１３）２であって、ここで、Ｒ１３は、上記の１．７．７で定義された通りであるが、ただし、−Ｎ（Ｒ１３）２は−ＮＨ２ではない、−Ｎ（Ｒ１３）２、あるいは
９．５  フェニルであって、ここで、フェニルは、非置換であるかまたは上記の１．７．１〜１．７．１１で定義される置換基、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルキル、−ＣＮ、−ＣＦ３、および−（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルキルからなる群から独立して選択される置換基（単数または複数）で１置換〜５置換されており、ここで、アルキルは、非置換であるかもしくは上記の１．７．１〜１．７．１１で定義される置換基の群から独立して選択される置換基（単数または複数）で１置換〜３置換されているか、または該フェニルラジカルの２つの置換基は、ジオキソラン環を形成する、フェニル、
である、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１５、
１０．  −Ｃ（Ｏ）−Ｒ１２であって、ここで、Ｒ１２は、フェニルまたは−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキルであり、ここで、アルキルまたはフェニルは、上記の１．７．１〜１．７．１１で定義される置換基の群から独立して選択される置換基（単数または複数）で１置換〜５置換されている、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１２
１１．  −Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ１２であって、ここで、Ｒ１２は、上記１０．で定義された通りである、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ１２、
１２．  −Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、
１３．  −Ｏ−（Ｃ０〜Ｃ４）−アルキル−（Ｃ３〜Ｃ７）−シクロアルキル、あるいは、
１４．  −（Ｃ１〜Ｃ４）−アルキル−Ｎ（Ｒ１３）２であって、ここで、Ｒ１３は、上記１．７．７に定義された通りである、−（Ｃ１〜Ｃ４）−アルキル−Ｎ（Ｒ１３）２；
Ｒ５は、以下の１．〜１６．である：
１．  水素原子、
２．  −（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルキルであって、ここで、アルキルは、非置換であるかまたは上記の１．７．１〜１．７．４で定義される群から独立して選択される置換基（単数または複数）で１置換〜５置換されている、−（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルキル、
３．  −Ｃ（Ｏ）−Ｒ９であって、ここで、Ｒ９は、−ＮＨ２、−（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルキル（ここで、アルキルは、非置換であるかまたは７．１〜７．４で定義された群から独立して選択される置換基（単数または複数）で１置換〜５置換されている）または−Ｎ（Ｒ１３）２であり、ここで、Ｒ１３は、上記の１．７．７で定義した通りである、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ９、あるいは
４．  −Ｓ（Ｏ）２−Ｒ９であって、ここで、Ｒ９は、上記の３．で定義した通りであるか；あるいは、
Ｒ４とＲ５は、それらが結合する原子と一緒になって、複素環を形成するか；あるいは
Ｒ３とＲ５は、それらが結合する原子と一緒になって、環内にさらなる酸素原子を含有する複素環を形成し；そして
Ｒ６、Ｒ７およびＲ８は、互いに独立して水素原子またはメチルである；あるいは
ケースｂ）において：
該置換基Ｒ１、Ｒ２およびＲ４は、互いに独立して、上記ケースａ）における１．１〜１．１８に定義した通りであり；
Ｒ３は、以下であり：
１．  −ＣＦ３、
２．  −ＣＦ２−ＣＦ３、
３．  −ＣＮ、
４．  −ＣＯＯＨ、
５．  −ＮＯ２、
６．  −ＮＨ２、
７．  −Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルキルであって、ここで、アルキルは、非置換であるかまたは以下：
７．１  フェニルであって、該フェニルは、非置換であるかまたはハロゲンもしくは−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４）−アルキルによって１置換〜５置換されている、フェニル
７．２  ハロゲン、
７．３  −ＮＨ２、
７．４  −ＯＨ、
７．５  −ＣＯＯＲ１６であって、ここで、Ｒｌ６は、水素原子または−（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルキルである、−ＣＯＯＲ１６、
７．６  −ＮＯ２、
７．７  −Ｓ（Ｏ）ｙ−Ｒ１４であって、ここで、ｙは、０、１または２であり、Ｒ１４は、−（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルキル、フェニル（該フェニルは、非置換であるかまたは１．７．１〜１．７．１１で定義されている置換基からなる群から独立して選択される置換基（単数または複数）で１置換〜５置換されている）、アミノおよび−Ｎ（Ｒ１３）２であり、ここで、各Ｒ１３は、独立して、水素原子、フェニル、−（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−フェニル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−フェニル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−フェニル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、または−Ｓ（Ｏ）ｙ−Ｒ１４であり、ここで、Ｒ１４およびｙは、上で定義された通りであり、そして、ここで、アルキルまたはフェニルは、各場合において、非置換であるかまたは１．７．１〜１．７．１１で定義された群から独立して選択される置換基（単数または複数）で１置換〜５置換されているか、あるいは
該２つのＲ１３基は、これらに結合する窒素原子と一緒になって５〜７個の環原子を有する複素環を形成する、−Ｓ（Ｏ）ｙ−Ｒ１４、
７．８  −Ｏ−フェニルであって、ここで、フェニルは、非置換であるかまたは上記１．７．１〜１．７．１１で定義された置換基の群から独立して選択される置換基（単数または複数）で１置換〜５置換されている、−Ｏ−フェニル
７．９  ラジカルであって、ピロリジン、テトラヒドロピリジン、ピペリジン、ピペラジン、イミダゾリン、ピラゾリジン、フラン、モルホリン、ピリジン、ピリダジン、ピラジン、オキソラン、イミダゾリン、イソキサゾリジン、２−イソキサゾリン、イソチアゾリジン、２−イソチアゾリン、チオフェン、およびチオモルホリン、からなる群から選択される、ラジカル、
７．１０  −（Ｃ３〜Ｃ７）−シクロアルキルまたは、
７．１１  ＝Ｏ、
によって互いに独立して１置換〜５置換されている、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルキル、
８．  −Ｎ（Ｒ１３）２であって、ここで、Ｒ１３は、上記の１．７．７に定義された通りである、−Ｎ（Ｒ１３）２、
９．  −ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１５であって、ここで、Ｒ１５は、
９．１  ラジカルであって、ピロリジン、テトラヒドロピリジン、ピペリジン、ピペラジン、イミダゾリン、ピラゾリジン、フラン、モルホリン、ピリジン、ピリダジン、ピラジン、オキソラン、イミダゾリン、イソキサゾリジン、２−イソキサゾリン、イソチアゾリジン、２−イソチアゾリン、チオフェン、およびチオモルホリン、からなる群から選択され、ここで、該ラジカルは、非置換であるかまたは上記の１．７．１〜１．７．１１で定義される置換基、−ＣＦ３、ベンジル、および−（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルキルからなる群から独立して選択される置換基（単数または複数）で１置換〜５置換されており、ここで、アルキルは、非置換であるかまたは上記の１．７．１〜１．７．１１で定義される置換基の群から独立して選択される置換基（単数または複数）で１置換〜３置換されている、ラジカル、
９．２  −（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルキルであって、ここで、アルキルは、非置換であるかまたは上記の１．７．１〜１．７．１１で定義される置換基および−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルキル（ここで、アルキルは、非置換であるかまたは上記の１．７．１〜１．７．１１で定義される置換基の群から独立して選択される置換基（単数または複数）で１置換〜５置換されている）からなる群から独立して選択される置換基（単数または複数）で１置換〜５置換されている、−（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルキル、
９．３  −（Ｃ３〜Ｃ７）−シクロアルキル、
９．４  −Ｎ（Ｒ１３）２であって、ここで、Ｒ１３は、上記１．７．７で定義される通りである、−Ｎ（Ｒ１３）２、あるいは
９．５  フェニルであって、ここで、フェニルは、非置換であるかまたは上記の１．７．１〜１．７．１１で定義される置換基、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルキル、−ＣＮ、−ＣＦ３、および−（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルキルからなる群から独立して選択される置換基（単数または複数）で１置換〜５置換されており、ここで、アルキルは、非置換であるかもしくは上記の１．７．１〜１．７．１１で定義される置換基の群から独立して選択される置換基（単数または複数）で１置換〜３置換されているか、または該フェニルラジカルの２つの置換基は、ジオキソラン環を形成する、フェニル、
である、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１５、
１０．  −Ｓ（Ｏ）ｙ−Ｒ１４であって、ここで、Ｒ１４およびｙは、上記の１．７．７に定義された通りである、−Ｓ（Ｏ）ｙ−Ｒ１４、
１１．  −Ｃ（Ｏ）−Ｒ１２であって、ここで、Ｒ１２は、フェニルまたは−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキルであり、ここで、アルキルまたはフェニルは、非置換であるかまたは上記の１．７．１〜１．７．１１で定義される置換基の群から独立して選択される置換基（単数または複数）で１置換〜５置換されている、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１２、
１２．  −Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ１２であって、ここで、Ｒ１２は、上記の１１．に定義された通りである、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ１２、
１３．  −（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルキルであって、ここで、アルキルは、非置換であるかまたは上記の１．７．１〜１．７．１１で定義される置換基の群から独立して選択される置換基（単数または複数）で１置換〜５置換されている、−（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルキル、
１４．  −Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、
１５．  −Ｏ−（Ｃ０〜Ｃ４）−アルキル−（Ｃ３〜Ｃ７）−シクロアルキル、あるいは
１６．  −（Ｃ１〜Ｃ４）−アルキル−Ｎ（Ｒ１３）２であって、ここで、Ｒ１３は、上記の１．７．７に定義された通りである、−（Ｃ１〜Ｃ４）−アルキル−Ｎ（Ｒ１３）２；
Ｒ５は、上記のケースａ）におけるＲ５の通りであり；そして
Ｒ６、Ｒ７およびＲ８は、互いに独立して水素原子またはメチルである、
薬学的組成物。
【請求項２】
請求項１に記載の薬学的組成物であって、ここで：
前記ＩκＢキナーゼのインヒビターは、ケースａ）の化合物であり；
Ｂ６、Ｂ７、Ｂ８、およびＢ９は、それぞれ炭素原子であり；そして
Ｒ４は、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１５であって、ここで、Ｒ１５は、請求項１に記載の９．１〜９．５に定義される通りである、
薬学的組成物。
【請求項３】
請求項２に記載の薬学的組成物であって、ここで、Ｒ１５は、
ラジカルであって、ピロリジン、テトラヒドロピリジン、ピペリジン、ピペラジン、イミダゾリン、ピラゾリジン、フラン、モルホリン、ピリジン、ピリダジン、ピラジン、オキソラン、イミダゾリン、イソキサゾリジン、２−イソキサゾリン、イソチアゾリジン、２−イソチアゾリン、チオフェン、およびチオモルホリン、からなる群から選択され、ここで、該ラジカルは、非置換であるかまたは請求項１に記載の１．７．１〜１．７．１１で定義される置換基、−ＣＦ３、ベンジル、および−（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルキルからなる群から独立して選択される置換基（単数または複数）で１置換〜５置換されており、ここで、アルキルは、非置換であるかまたは請求項１に記載の１．７．１〜１．７．１１で定義される置換基の群から独立して選択される置換基（単数または複数）で１置換〜３置換されている、ラジカル；または
フェニルであって、ここで、フェニルは、非置換であるかまたは請求項１に記載の１．７．１〜１．７．１１で定義される置換基、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルキル、−ＣＮ、−ＣＦ３、および−（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルキルからなる群から独立して選択される置換基（単数または複数）で１置換〜５置換されており、ここで、アルキルは、非置換であるかもしくは請求項１に記載の１．７．１〜１．７．１１で定義される置換基の群から独立して選択される置換基（単数または複数）で１置換〜３置換されているか、または該フェニルラジカルの２つの置換基は、ジオキソラン環を形成する、フェニル、
である、薬学的組成物。
【請求項４】
癌細胞増殖を阻害するための薬学的組成物であって、該薬学的組成物は、式（ＩＩ）のＩκＢキナーゼのインヒビター：
【化２】
2005529842.tif 000002
またはその立体異性体もしくは生理学的に許容性の塩を含有し、ここで：
Ｒ１およびＲ２は、互いに独立して、水素原子、ハロゲン、シアノ、アミノ、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４）−アルキル、ニトロ、−ＣＦ３、−ＣＦ２−ＣＦ３、−Ｓ（Ｏ）ｙ−Ｒ１４、または−Ｎ（Ｒ１８）２であって、ここで、
ｙは、１または２であり；
Ｒ１４は、アミノ、−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、またはフェニルであり、ここで、該アルキルまたはフェニルは、非置換であるかまたは以下の（ａ）〜（ｋ）からなる群から独立して選択される置換基（単数または複数）で１置換〜３置換されている：
（ａ）  フェニルであって、該フェニルは、非置換であるかまたはハロゲンもしくは−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４）−アルキルで１置換〜５置換されている、フェニル；
（ｂ）  ハロゲン；
（ｃ）  −ＮＨ２；
（ｄ）  −ＯＨ；
（ｅ）  −ＣＯＯＲ１６であって、ここで、Ｒ１６は、水素原子または−（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルキルである、−ＣＯＯＲ１６；
（ｆ）  −ＮＯ２；
（ｇ）  −Ｓ（Ｏ）ｙ−Ｒ１４であって、ここで、ｙは、０、１または２であり、そしてＲ１４は、−（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルキル、フェニル（該フェニルは、非置換であるかまたは（ａ）〜（ｋ）で定義されている群から独立して選択される置換基（単数または複数）で１置換〜５置換されている）、アミノまたは−Ｎ（Ｒ１３）２であり、
ここで、各Ｒ１３は、独立して、水素原子、フェニル、−（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−フェニル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−フェニル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−フェニル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、または−Ｓ（Ｏ）ｙ−Ｒ１４であり、ここで、Ｒ１４およびｙは、上で定義された通りであり、そして、ここで、アルキルまたはフェニルは、各場合において、非置換であるかまたは（ａ）〜（ｋ）で定義された群から独立して選択される置換基（単数または複数）で１置換〜５置換されているか、あるいは
該２つのＲ１３基は、これらに結合する窒素原子と一緒になって５〜７個の環原子を有する複素環を形成する、−Ｓ（Ｏ）ｙ−Ｒ１４、
（ｈ）  −Ｏ−フェニルであって、ここで、フェニルは、非置換であるかまたは（ａ）〜（ｋ）で定義された群から独立して選択される置換基（単数または複数）で１置換〜５置換されている、−Ｏ−フェニル
（ｉ）  ラジカルであって、ピロリジン、テトラヒドロピリジン、ピペリジン、ピペラジン、イミダゾリン、ピラゾリジン、フラン、モルホリン、ピリジン、ピリダジン、ピラジン、オキソラン、イミダゾリン、イソキサゾリジン、２−イソキサゾリン、イソチアゾリジン、２−イソチアゾリン、チオフェン、およびチオモルホリン、からなる群から選択される、ラジカル、
（ｊ）  −（Ｃ３〜Ｃ７）−シクロアルキル；および
（ｋ）  ＝Ｏ；
各Ｒ１８は、独立して、水素原子、−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−フェニル、−Ｃ（Ｏ）−ピリジル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ１〜Ｃ４）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−フェニル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４）−アルキルまたは−（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルキルであり、ここで、ピリジルまたはフェニルは、各場合において、非置換であるかまたは上記の（ａ）〜（ｋ）に定義される置換基、−ＣＦ３、ベンジル、および−（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキルからなる群から独立して選択される置換基（単数または複数）で１置換〜３置換されており、そしてここで、アルキルは、各場合において、非置換であるかまたは上記の（ａ）〜（ｋ）で定義される置換基の群から独立して選択される置換基（単数または複数）で１置換〜３置換されているか；あるいは、
該２つのＲ１８基は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、５〜７個の環原子を有する複素環を形成し；
Ｒ３は、シアノ、アミノ、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、ニトロ、−ＣＦ３、−ＣＦ２−ＣＦ３、−Ｓ（Ｏ）ｙ−Ｒ１４、または−Ｎ（Ｒ１８）２であって、ここで、
ｙは、１または２であり；
Ｒ１４は、アミノ、−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、またはフェニルであり、ここで、該アルキルまたはフェニルは、非置換であるかまたは上記の（ａ）〜（ｋ）で定義される置換基の群から独立して選択される置換基（単数または複数）で１置換〜３置換されており；
各Ｒ１８は、独立して、水素原子、−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−フェニル、−Ｃ（Ｏ）−ピリジル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ１〜Ｃ４）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−フェニル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４）−アルキルまたは−（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルキルであり、ここで、ピリジルまたはフェニルは、各場合において、非置換であるかまたは上記の（ａ）〜（ｋ）に定義される置換基、−ＣＦ３、ベンジル、および−（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキルの群から独立して選択される置換基（単数または複数）で１置換〜３置換されており、そしてここで、アルキルは、各場合において、非置換であるかまたは上記の（ａ）〜（ｋ）で定義される置換基の群から独立して選択される置換基（単数または複数）で１置換〜３置換されているか；あるいは、
該２つのＲ１８基は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、５〜７個の環原子を有する複素環を形成し；そして
Ｒ５は、水素原子、−（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ９、または−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ９であって、ここで、
Ｒ９は、−（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルキル、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルキル、またはフェニルであり；
アルキルは、各場合において、非置換であるかまたは上記（ａ）〜（ｋ）で定義された置換基の群から独立して選択される置換基（単数または複数）で１置換〜３置換されており；そして
フェニルは、非置換であるかまたは上記の（ａ）〜（ｋ）で定義された置換基および−Ｎ（Ｒ１８）２の群から独立して選択される置換基（単数または複数）で１置換〜３置換されており、ここで、Ｒ１８は、上で定義された通りである、
薬学的組成物。
【請求項５】
請求項４に記載の薬学的組成物であって、ここで：
Ｒ１は、ブロモ、−ＣＦ３またはクロロであり；
Ｒ２は、水素原子またはＯ−（Ｃ１〜Ｃ２）−アルキルであり；
Ｒ３は、−Ｎ（Ｒ１８）２であって、ここで、各Ｒ１８は、独立して、水素原子、−Ｎ−Ｃ（Ｏ）−ピリジル、−Ｃ（Ｏ）−フェニル、−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ４）−アルキルまたは−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４）−アルキルであって、ここで、アルキルまたはフェニルは、各場合において、非置換であるかまたはハロゲンおよび−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ２）−アルキルからなる群から独立して選択される置換基（単数または複数）で１置換〜３置換され；そして
Ｒ５は、水素原子、メチルまたは−Ｓ（Ｏ）２−ＣＨ３である、
薬学的組成物。
【請求項６】
請求項４に記載の薬学的組成物であって、ここで：
Ｒ１はクロロであり、Ｒ３は、−Ｈ−Ｃ（Ｏ）−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ３であり、そしてＲ２およびＲ５は、それぞれ水素原子であるか；または
Ｒ１は、クロロであり、Ｒ３は、−Ｎ−Ｃ（Ｏ）−ピリジルであって、ここで、ピリジルは、非置換であるかまたはクロロで置換されており、Ｒ２は、水素原子または−Ｏ−ＣＨ３であり、そしてＲ５は、水素原子であるか；または
Ｒ１は、クロロであり、Ｒ３は、−Ｎ−Ｃ（Ｏ）−フェニルであって、ここでフェニルは、フルオロによって１置換または３置換されており、そしてＲ２およびＲ５は、それぞれ水素原子である、薬学的組成物。
【請求項７】
癌細胞増殖を阻害するための薬学的組成物であって、該薬学的組成物は、癌細胞とＮ−（６−クロロ−９Ｈ−β−カルボリン−８−イル）−ニコチンアミドまたはその立体異性体もしくは生理学的に許容性の塩とを接触させる工程を包含する、薬学的組成物。
【請求項８】
請求項１または７に記載の薬学的組成物であって、前記癌細胞が多発性骨髄腫細胞である、薬学的組成物。
【請求項９】
請求項１または７に記載の薬学的組成物であって、前記癌細胞が動物中に存在する、薬学的組成物。
【請求項１０】
請求項８に記載の薬学的組成物であって、前記動物が哺乳動物である、薬学的組成物。
【請求項１１】
癌を処置するための薬学的組成物であって、該薬学的組成物は、式（Ｉ）のＩκＢキナーゼのインヒビター：
【化３】
2005529842.tif 000003
またはその立体異性体もしくは生理学的に許容性の塩を含有し、ここで：Ｂ６、Ｂ７、Ｂ８、およびＢ９は、炭素原子および窒素原子からなる群から独立して選択され、ここで、Ｂ６、Ｂ７、Ｂ８、およびＢ９の２つ以下は、全て窒素原子であり；そして
ケースａ）において：
置換基Ｒ１、Ｒ２およびＲ３は、互いに独立して、以下の１．１．〜１．１８．であり：
１．１．  水素原子、
１．２．  ハロゲン、
１．３．  −ＣＮ、
１．４．  −ＣＯＯＨ、
１．５．  −ＮＯ２、
１．６．  −ＮＨ２、
１．７．  −Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルキルであって、ここで、該アルキルは、非置換であるかまたは以下：
１．７．１  フェニルであって、該フェニルは、非置換であるかまたはハロゲンもしくは−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４）−アルキルによって１置換〜５置換されている、フェニル
１．７．２  ハロゲン、
１．７．３  −ＮＨ２、
１．７．４  −ＯＨ、
１．７．５  −ＣＯＯＲ１６であって、ここで、Ｒｌ６は、水素原子または−（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルキルである、−ＣＯＯＲ１６、
１．７．６  −ＮＯ２、
１．７．７  −Ｓ（Ｏ）ｙ−Ｒ１４であって、ここで、ｙは、０、１または２であり、そしてＲ１４は、−（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルキル、フェニル（該フェニルは、非置換であるかまたは１．７．１〜１．７．１１で定義される群から独立して選択される置換基（単数または複数）で１置換〜５置換されている）、アミノ、または−Ｎ（Ｒ１３）２であり、ここで、各Ｒ１３は、独立して、水素原子、フェニル、−（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−フェニル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−フェニル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−フェニル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、または−Ｓ（Ｏ）ｙ−Ｒ１４であり、ここで、Ｒ１４およびｙは、上で定義された通りであり、そしてここで、アルキルまたはフェニルは、各場合において、非置換であるかまたは１．７．１〜１．７．１１で定義された群から独立して選択される置換基（単数または複数）で１置換〜５置換されているか、あるいは、
該２つのＲ１３基は、これらが結合する窒素原子と一緒になって５〜７個の環原子を有する複素環を形成する、−Ｓ（Ｏ）ｙ−Ｒ１４、
１．７．８  −Ｏ−フェニルであって、ここで、フェニルは、非置換であるかまたは１．７．１〜１．７．１１で定義される群から独立して選択される置換基（単数または複数）で１置換〜５置換されている、−Ｏ−フェニル、
１．７．９  ラジカルであって、ピロリジン、テトラヒドロピリジン、ピペリジン、ピペラジン、イミダゾリン、ピラゾリジン、フラン、モルホリン、ピリジン、ピリダジン、ピラジン、オキソラン、イミダゾリン、イソキサゾリジン、２−イソキサゾリン、イソチアゾリジン、２−イソチアゾリン、チオフェン、およびチオモルホリン、からなる群から選択される、ラジカル、
１．７．１０  −（Ｃ３〜Ｃ７）−シクロアルキルまたは、
１．７．１１  ＝Ｏ、
からなる群から独立して選択される置換基（単数または複数）で１置換〜５置換されている、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルキル、
１．８．  −Ｎ（Ｒ１３）２であって、ここで、Ｒ１３は、上記の１．７．７に定義された通りである、−Ｎ（Ｒ１３）２、
１．９．  −ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１５であって、ここで、Ｒ１５は、
１．９．１  ラジカルであって、ピロリジン、テトラヒドロピリジン、ピペリジン、ピペラジン、イミダゾリン、ピラゾリジン、フラン、モルホリン、ピリジン、ピリダジン、ピラジン、オキソラン、イミダゾリン、イソキサゾリジン、２−イソキサゾリン、イソチアゾリジン、２−イソチアゾリン、チオフェン、およびチオモルホリン、からなる群から選択され、ここで、該ラジカルは、非置換であるかまたは上記の１．７．１〜１．７．１１で定義される置換基、−ＣＦ３、ベンジル、および−（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルキルからなる群から独立して選択される置換基（単数または複数）で１置換〜５置換されており、ここで、アルキルは、非置換であるかまたは上記の１．７．１〜１．７．１１で定義される置換基の群から独立して選択される置換基（単数または複数）で１置換〜３置換されている、ラジカル、
１．９．２  −（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルキルであって、ここで、アルキルは、非置換であるかまたは上記の１．７．１〜１．７．１１で定義される置換基および−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルキル（ここで、アルキルは、非置換であるかまたは上記の１．７．１〜１．７．１１で定義される置換基の群から独立して選択される置換基（単数または複数）で１置換〜５置換されている）からなる群から独立して選択される置換基（単数または複数）で１置換〜５置換されている、−（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルキル、
１．９．３  −（Ｃ３〜Ｃ７）−シクロアルキル、
１．９．４  −Ｎ（Ｒ１３）２であって、ここで、Ｒ１３は、上記１．７．７で定義される通りである、−Ｎ（Ｒ１３）２、あるいは
１．９．５  フェニルであって、ここで、フェニルは、非置換であるかまたは上記の１．７．１〜１．７．１１で定義される置換基、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルキル、−ＣＮ、−ＣＦ３、および−（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルキルからなる群から独立して選択される置換基（単数または複数）で１置換〜５置換されており、ここで、アルキルは、非置換であるかもしくは上記の１．７．１〜１．７．１１で定義される置換基の群から独立して選択される置換基（単数または複数）で１置換〜３置換されているか、または該フェニルラジカルの２つの置換基は、一緒にジオキソラン環を形成する、フェニル、
である、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１５、
１．１０．  −Ｓ（Ｏ）ｙ−Ｒ１４であって、ここで、Ｒ１４およびｙは、上記の１．７．７に定義された通りである、−Ｓ（Ｏ）ｙ−Ｒ１４、
１．１１．  −Ｃ（Ｏ）−Ｒ１２であって、ここで、Ｒ１２は、フェニルまたは−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキルであり、ここで、アルキルまたはフェニルは、非置換であるかまたは上記の１．７．１〜１．７．１１で定義される置換基の群から独立して選択される置換基（単数または複数）で１置換〜５置換されている、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１２、
１．１２．  −Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ１２であって、ここで、Ｒ１２は、上記の１１．に定義された通りである、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ１２、
１．１３．  −（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルキルであって、ここで、アルキルは、非置換であるかまたは上記の１．７．１〜１．７．１１で定義される置換基の群から独立して選択される置換基（単数または複数）で１置換〜５置換されている、−（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルキル、
１．１４．  −Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、
１．１５．  −Ｏ−（Ｃ０〜Ｃ４）−アルキル−（Ｃ３〜Ｃ７）−シクロアルキル、
１．１６．  −（Ｃ１〜Ｃ４）−アルキル−Ｎ（Ｒ１３）２であって、ここで、Ｒ１３は、上記の１．７．７に定義された通りである、−（Ｃ１〜Ｃ４）−アルキル−Ｎ（Ｒ１３）２、
１．１７．  −ＣＦ３、あるいは、
１．１８．  −ＣＦ２−ＣＦ３；
Ｒ４は、以下の１．〜１４．である：
１．  −（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルキルであって、ここで、アルキルは、非置換であるかまたは上記の１．７．１〜１．７．１１で定義される置換基の群から独立して選択される置換基（単数または複数）で１置換〜５置換されている、−（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルキル、
２．  −ＣＦ３、
３．  −ＣＦ２−ＣＦ３、
４．  −ＣＮ、
５．  −Ｓ（Ｏ）ｙ−Ｒ１４であって、ここで、Ｒ１４およびｙは、上記の１．７．７に定義された通りである、−Ｓ（Ｏ）ｙ−Ｒ１４、
６．  −ＮＨ２、
７．  −Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルキルであって、ここで、アルキルは、非置換であるかまたは以下：
７．１  フェニルであって、該フェニルは、非置換であるかまたはハロゲンもしくは−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４）−アルキルで１置換〜５置換されている、フェニル、
７．２  ハロゲン、
７．３  −ＮＨ２、
７．４  −ＯＨ、
７．５  −ＣＯＯＲ１６であって、ここで、Ｒ１６は、水素原子または−（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルキルである、−ＣＯＯＲ１６、
７．６  −ＮＯ２、
７．７  −Ｓ（Ｏ）ｙ−Ｒ１４であって、ここで、ｙは、０、１または２であり、Ｒ１４は、−（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルキル、フェニル（該フェニルは、非置換であるかまたは上記の１．７．１〜１．７．１１で定義される置換基の群から独立して選択される置換基（単数または複数）で１置換〜５置換されている）、アミノ、および−Ｎ（Ｒ１３）２であり、ここで、各Ｒ１３は、独立して、水素原子、フェニル、−（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−フェニル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−フェニル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−フェニル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、または−Ｓ（Ｏ）ｙ−Ｒ１４であり、ここで、Ｒ１４およびｙは、上で定義された通りであり、そしてここで、アルキルまたはフェニルは、各場合において、非置換であるかまたは１．７．１〜１．７．１１で定義された群から独立して選択される置換基（単数または複数）で１置換〜５置換されているか、あるいは、
該２つのＲ１３基は、これらが結合する窒素原子と一緒になって５〜７個の環原子を有する複素環を形成する、−Ｓ（Ｏ）ｙ−Ｒ１４、
７．８  −Ｏ−フェニルであって、ここで、フェニルは、非置換であるかまたは上記の１．７．１〜１．７．１１で定義される置換基の群から独立して選択される置換基（単数または複数）で１置換〜５置換されている、−Ｏ−フェニル、
７．９  ラジカルであって、ピロリジン、テトラヒドロピリジン、ピペリジン、ピペラジン、イミダゾリン、ピラゾリジン、フラン、モルホリン、ピリジン、ピリダジン、ピラジン、オキソラン、イミダゾリン、イソキサゾリジン、チオフェン、２−イソキサゾリン、イソチアゾリジン、２−イソチアゾリン、およびチオモルホリン、からなる群から選択される、ラジカル、
７．１０  −（Ｃ３〜Ｃ７）−シクロアルキルまたは、
７．１１  ＝Ｏ、
によって互いに独立して１置換〜５置換されている、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルキル、
８．  −Ｎ（Ｒ１７）２であって、ここで、各Ｒ１７は、独立して、水素原子、フェニル，−（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−フェニル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−フェニル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−フェニル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、または−Ｓ（Ｏ）ｙ−Ｒ１４であり、ここで、Ｒ１４およびｙは、上で定義された通りであり、そしてアルキルまたはフェニルは、各場合において、非置換であるかまたは１．７．１〜１．７．１１で定義された群から独立して選択される置換基（単数または複数）で１置換〜５置換されているか、あるいは、該２つのＲ１７基は、これらが結合する窒素原子と一緒になって５〜７個の環原子を有する複素環を形成する、−Ｎ（Ｒ１７）２、
９．  −ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１５であって、ここで、Ｒ１５は、
９．１  ラジカルであって、ピロリジン、テトラヒドロピリジン、ピペリジン、ピペラジン、イミダゾリン、ピラゾリジン、フラン、モルホリン、ピリジン、ピリダジン、ピラジン、オキソラン、イミダゾリン、イソキサゾリジン、２−イソキサゾリン、イソチアゾリジン、２−イソチアゾリン、チオフェン、およびチオモルホリン、からなる群から選択され、ここで、該ラジカルは、非置換であるかまたは上記の１．７．１〜１．７．１１で定義される置換基、−ＣＦ３、ベンジル、および−（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルキルからなる群から独立して選択される置換基（単数または複数）で１置換〜５置換されており、ここで、アルキルは、非置換であるかまたは上記の１．７．１〜１．７．１１で定義される置換基の群から独立して選択される置換基（単数または複数）で１置換〜３置換されている、ラジカル、
９．２  −（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルキルであって、ここで、アルキルは、非置換であるかまたは上記の１．７．１〜１．７．１１で定義される置換基および−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルキル（ここで、アルキルは、非置換であるかまたは上記の１．７．１〜１．７．１１で定義される置換基の群から独立して選択される置換基（単数または複数）で１置換〜５置換されている）からなる群から独立して選択される置換基（単数または複数）で１置換〜５置換されている、−（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルキル
９．３  −（Ｃ３〜Ｃ７）−シクロアルキル、
９．４  −Ｎ（Ｒ１３）２であって、ここで、Ｒ１３は、上記の１．７．７で定義された通りであるが、ただし、−Ｎ（Ｒ１３）２は−ＮＨ２ではない、−Ｎ（Ｒ１３）２、あるいは
９．５  フェニルであって、ここで、フェニルは、非置換であるかまたは上記の１．７．１〜１．７．１１で定義される置換基、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルキル、−ＣＮ、−ＣＦ３、および−（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルキルからなる群から独立して選択される置換基（単数または複数）で１置換〜５置換されており、ここで、アルキルは、非置換であるかもしくは上記の１．７．１〜１．７．１１で定義される置換基の群から独立して選択される置換基（単数または複数）で１置換〜３置換されているか、または該フェニルラジカルの２つの置換基は、ジオキソラン環を形成する、フェニル、
である、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１５、
１０．  −Ｃ（Ｏ）−Ｒ１２であって、ここで、Ｒ１２は、フェニルまたは−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキルであり、ここで、アルキルまたはフェニルは、上記の１．７．１〜１．７．１１で定義される置換基の群から独立して選択される置換基（単数または複数）で１置換〜５置換されている、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１２
１１．  −Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ１２であって、ここで、Ｒ１２は、上記１０．で定義された通りである、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ１２、
１２．  −Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、
１３．  −Ｏ−（Ｃ０〜Ｃ４）−アルキル−（Ｃ３〜Ｃ７）−シクロアルキル、あるいは、
１４．  −（Ｃ１〜Ｃ４）−アルキル−Ｎ（Ｒ１３）２であって、ここで、Ｒ１３は、上記１．７．７に定義された通りである、−（Ｃ１〜Ｃ４）−アルキル−Ｎ（Ｒ１３）２；
Ｒ５は、以下の１．〜４．である：
１．  水素原子、
２．  −（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルキルであって、ここで、アルキルは、非置換であるかまたは上記の１．７．１〜１．７．４で定義される群から独立して選択される置換基（単数または複数）で１置換〜５置換されている、−（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルキル、
３．  −Ｃ（Ｏ）−Ｒ９であって、ここで、Ｒ９は、−ＮＨ２、−（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルキル（ここで、アルキルは、非置換であるかまたは７．１〜７．４で定義された群から独立して選択される置換基（単数または複数）で１置換〜５置換されている）または−Ｎ（Ｒ１３）２であり、ここで、Ｒ１３は、上記の１．７．７で定義した通りである、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ９、あるいは
４．  −Ｓ（Ｏ）２−Ｒ９であって、ここで、Ｒ９は、上記の３．で定義した通りであるか；または、
Ｒ４とＲ５は、それらが結合する原子と一緒になって、複素環を形成するか；あるいは
Ｒ３とＲ５は、それらが結合する原子と一緒になって、環内にさらなる酸素原子を含有する複素環を形成し；そして
Ｒ６、Ｒ７およびＲ８は、互いに独立して水素原子またはメチルである；あるいは
ケースｂ）において：
該置換基Ｒ１、Ｒ２およびＲ４は、互いに独立して、上記ケースａ）における１．１〜１．１８に定義した通りであり；
Ｒ３は、以下の１．〜１６．である：
１．  −ＣＦ３、
２．  −ＣＦ２−ＣＦ３、
３．  −ＣＮ、
４．  −ＣＯＯＨ、
５．  −ＮＯ２、
６．  −ＮＨ２、
７．  −Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルキルであって、ここで、アルキルは、非置換であるかまたは以下：
７．１  フェニルであって、該フェニルは、非置換であるかまたはハロゲンもしくはＯ−（Ｃ１〜Ｃ４）−アルキルによって１置換〜５置換されている、フェニル、
７．２  ハロゲン、
７．３  −ＮＨ２、
７．４  −ＯＨ、
７．５  −ＣＯＯＲ１６であって、ここで、Ｒｌ６は、水素原子または−（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルキルである、−ＣＯＯＲ１６、
７．６  −ＮＯ２、
７．７  −Ｓ（Ｏ）ｙ−Ｒ１４であって、ここで、ｙは、０、１または２であり、Ｒ１４は、−（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルキル、フェニル（該フェニルは、非置換であるかまたは１．７．１〜１．７．１１で定義されている置換基からなる群から独立して選択される置換基（単数または複数）で１置換〜５置換されている）、アミノおよび−Ｎ（Ｒ１３）２であり、
ここで、各Ｒ１３は、独立して、水素原子、フェニル、−（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−フェニル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−フェニル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−フェニル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、または−Ｓ（Ｏ）ｙ−Ｒ１４であり、ここで、Ｒ１４およびｙは、上で定義された通りであり、そして、ここで、アルキルまたはフェニルは、各場合において、非置換であるかまたは１．７．１〜１．７．１１で定義された群から独立して選択される置換基（単数または複数）で１置換〜５置換されているか、あるいは
該２つのＲ１３基は、これらが結合する窒素原子と一緒になって５〜７個の環原子を有する複素環を形成する、−Ｓ（Ｏ）ｙ−Ｒ１４、
７．８  −Ｏ−フェニルであって、ここで、フェニルは、非置換であるかまたは上記１．７．１〜１．７．１１で定義された置換基の群から独立して選択される置換基（単数または複数）で１置換〜５置換されている、−Ｏ−フェニル
７．９  ラジカルであって、ピロリジン、テトラヒドロピリジン、ピペリジン、ピペラジン、イミダゾリン、ピラゾリジン、フラン、モルホリン、ピリジン、ピリダジン、ピラジン、オキソラン、イミダゾリン、イソキサゾリジン、２−イソキサゾリン、イソチアゾリジン、２−イソチアゾリン、チオフェン、およびチオモルホリン、からなる群から選択される、ラジカル、
７．１０  −（Ｃ３〜Ｃ７）−シクロアルキルまたは、
７．１１  ＝Ｏ、
によって互いに独立して１置換〜５置換されている、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルキル、
８．  −Ｎ（Ｒ１３）２であって、ここで、Ｒ１３は、上記の１．７．７に定義された通りである、−Ｎ（Ｒ１３）２、
９．  −ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１５であって、ここで、Ｒ１５は、
９．１  ラジカルであって、ピロリジン、テトラヒドロピリジン、ピペリジン、ピペラジン、イミダゾリン、ピラゾリジン、フラン、モルホリン、ピリジン、ピリダジン、ピラジン、オキソラン、イミダゾリン、イソキサゾリジン、２−イソキサゾリン、イソチアゾリジン、２−イソチアゾリン、チオフェン、およびチオモルホリン、からなる群から選択され、ここで、該ラジカルは、非置換であるかまたは上記の１．７．１〜１．７．１１で定義される置換基、−ＣＦ３、ベンジル、および−（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルキルからなる群から独立して選択される置換基（単数または複数）で１置換〜５置換されており、ここで、アルキルは、非置換であるかまたは上記の１．７．１〜１．７．１１で定義される置換基の群から独立して選択される置換基（単数または複数）で１置換〜３置換されている、ラジカル、
９．２  −（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルキルであって、ここで、アルキルは、非置換であるかまたは上記の１．７．１〜１．７．１１で定義される置換基および−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルキル（ここで、アルキルは、非置換であるかまたは上記の１．７．１〜１．７．１１で定義される置換基の群から独立して選択される置換基（単数または複数）で１置換〜５置換されている）からなる群から独立して選択される置換基（単数または複数）で１置換〜５置換されている、−（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルキル、
９．３  −（Ｃ３〜Ｃ７）−シクロアルキル、
９．４  −Ｎ（Ｒ１３）２であって、ここで、Ｒ１３は、上記１．７．７で定義される通りである、−Ｎ（Ｒ１３）２、あるいは
９．５  フェニルであって、ここで、フェニルは、非置換であるかまたは上記の１．７．１〜１．７．１１で定義される置換基、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルキル、−ＣＮ、−ＣＦ３、および−（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルキルからなる群から独立して選択される置換基（単数または複数）で１置換〜５置換されており、ここで、アルキルは、非置換であるかもしくは上記の１．７．１〜１．７．１１で定義される置換基の群から独立して選択される置換基（単数または複数）で１置換〜３置換されているか、または該フェニルラジカルの２つの置換基は、ジオキソラン環を形成する、フェニル、
である、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１５、
１０．  −Ｓ（Ｏ）ｙ−Ｒ１４であって、ここで、Ｒ１４およびｙは、上記の１．７．７に定義された通りである、−Ｓ（Ｏ）ｙ−Ｒ１４、
１１．  −Ｃ（Ｏ）−Ｒ１２であって、ここで、Ｒ１２は、フェニルまたは−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキルであり、ここで、アルキルまたはフェニルは、非置換であるかまたは上記の１．７．１〜１．７．１１で定義される置換基の群から独立して選択される置換基（単数または複数）で１置換〜５置換されている、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１２、
１２．  −Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ１２であって、ここで、Ｒ１２は、上記の１１．に定義された通りである、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ１２、
１３．  −（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルキルであって、ここで、アルキルは、非置換であるかまたは上記の１．７．１〜１．７．１１で定義される置換基の群から独立して選択される置換基（単数または複数）で１置換〜５置換されている、−（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルキル、
１４．  −Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、
１５．  −Ｏ−（Ｃ０〜Ｃ４）−アルキル−（Ｃ３〜Ｃ７）−シクロアルキル、あるいは
１６．  −（Ｃ１〜Ｃ４）−アルキル−Ｎ（Ｒ１３）２であって、ここで、Ｒ１３は、上記の１．７．７に定義された通りである、−（Ｃ１〜Ｃ４）−アルキル−Ｎ（Ｒ１３）２；
Ｒ５は、上記のケースａ）におけるＲ５の通りであり；そして
Ｒ６、Ｒ７およびＲ８は、互いに独立して水素原子またはメチルである、
薬学的組成物。
【請求項１２】
癌を処置するための薬学的組成物であって、該薬学的組成物は、Ｎ−（６−クロロ−９Ｈ−β−カルボリン−８−イル）−ニコチンアミドまたはその立体異性体もしくは生理学的に許容性の塩を含有する、薬学的組成物。
【請求項１３】
多発性骨髄腫を処置するための薬学的組成物であって、該薬学的組成物は、式（Ｉ）のＩκＢキナーゼのインヒビター：
【化４】
2005529842.tif 000004
またはその立体異性体もしくは生理学的に許容性の塩を含有し、ここで：Ｂ６、Ｂ７、Ｂ８、およびＢ９は、炭素原子および窒素原子からなる群から独立して選択され、ここで、Ｂ６、Ｂ７、Ｂ８、およびＢ９の２つ以下は、全て窒素原子であり；そして
ケースａ）において：
置換基Ｒ１、Ｒ２およびＲ３は、互いに独立して、以下の１．１．〜１．１８．であり：
１．１．  水素原子、
１．２．  ハロゲン、
１．３．  −ＣＮ、
１．４．  −ＣＯＯＨ、
１．５．  −ＮＯ２、
１．６．  −ＮＨ２、
１．７．  −Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルキルであって、ここで、アルキルは、非置換であるかまたは以下：
１．７．１  フェニルであって、該フェニルは、非置換であるかまたはハロゲンもしくは−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４）−アルキルによって１置換〜５置換されている、フェニル
１．７．２  ハロゲン、
１．７．３  −ＮＨ２、
１．７．４  −ＯＨ、
１．７．５  −ＣＯＯＲ１６であって、ここで、Ｒｌ６は、水素原子または−（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルキルである、−ＣＯＯＲ１６、
１．７．６  −ＮＯ２、
１．７．７  −Ｓ（Ｏ）ｙ−Ｒ１４であって、ここで、ｙは、０、１または２であり、そしてＲ１４は、−（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルキル、フェニル（該フェニルは、非置換であるかまたは１．７．１〜１．７．１１で定義される群から独立して選択される置換基（単数または複数）で１置換〜５置換されている）、アミノ、または−Ｎ（Ｒ１３）２であり、ここで、各Ｒ１３は、独立して、水素原子、フェニル、−（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−フェニル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−フェニル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−フェニル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、または−Ｓ（Ｏ）ｙ−Ｒ１４であり、ここで、Ｒ１４およびｙは、上で定義された通りであり、そしてここで、アルキルまたはフェニルは、各場合において、非置換であるかまたは１．７．１〜１．７．１１で定義された群から独立して選択される置換基（単数または複数）で１置換〜５置換されているか、あるいは、
該２つのＲ１３基は、これらが結合する窒素原子と一緒になって５〜７個の環原子を有する複素環を形成する、−Ｓ（Ｏ）ｙ−Ｒ１４、
１．７．８  −Ｏ−フェニルであって、ここで、フェニルは、非置換であるかまたは１．７．１〜１．７．１１で定義される群から独立して選択される置換基（単数または複数）で１置換〜５置換されている、−Ｏ−フェニル、
１．７．９  ラジカルであって、ピロリジン、テトラヒドロピリジン、ピペリジン、ピペラジン、イミダゾリン、ピラゾリジン、フラン、モルホリン、ピリジン、ピリダジン、ピラジン、オキソラン、イミダゾリン、イソキサゾリジン、２−イソキサゾリン、イソチアゾリジン、２−イソチアゾリン、チオフェン、およびチオモルホリン、からなる群から選択される、ラジカル、
１．７．１０  −（Ｃ３〜Ｃ７）−シクロアルキルまたは、
１．７．１１  ＝Ｏ、
からなる群から独立して選択される置換基（単数または複数）で１置換〜５置換されている、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルキル、
１．８．  −Ｎ（Ｒ１３）２であって、ここで、Ｒ１３は、上記の１．７．７に定義された通りである、−Ｎ（Ｒ１３）２、
１．９．  −ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１５であって、ここで、Ｒ１５は、
１．９．１  ラジカルであって、ピロリジン、テトラヒドロピリジン、ピペリジン、ピペラジン、イミダゾリン、ピラゾリジン、フラン、モルホリン、ピリジン、ピリダジン、ピラジン、オキソラン、イミダゾリン、イソキサゾリジン、２−イソキサゾリン、イソチアゾリジン、２−イソチアゾリン、チオフェン、およびチオモルホリン、からなる群から選択され、ここで、該ラジカルは、非置換であるかまたは上記の１．７．１〜１．７．１１で定義される置換基、−ＣＦ３、ベンジル、および−（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルキルからなる群から独立して選択される置換基（単数または複数）で１置換〜５置換されており、ここで、アルキルは、非置換であるかまたは上記の１．７．１〜１．７．１１で定義される置換基の群から独立して選択される置換基（単数または複数）で１置換〜３置換されている、ラジカル、
１．９．２  −（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルキルであって、ここで、アルキルは、非置換であるかまたは上記の１．７．１〜１．７．１１で定義される置換基および−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルキル（ここで、アルキルは、非置換であるかまたは上記の１．７．１〜１．７．１１で定義される置換基の群から独立して選択される置換基（単数または複数）で１置換〜５置換されている）からなる群から独立して選択される置換基（単数または複数）で１置換〜５置換されている、−（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルキル、
１．９．３  −（Ｃ３〜Ｃ７）−シクロアルキル、
１．９．４  −Ｎ（Ｒ１３）２であって、ここで、Ｒ１３は、上記１．７．７で定義される通りである、−Ｎ（Ｒ１３）２、あるいは
１．９．５  フェニルであって、ここで、フェニルは、非置換であるかまたは上記の１．７．１〜１．７．１１で定義される置換基、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルキル、−ＣＮ、−ＣＦ３、および−（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルキルからなる群から独立して選択される置換基（単数または複数）で１置換〜５置換されており、ここで、アルキルは、非置換であるかもしくは上記の１．７．１〜１．７．１１で定義される置換基の群から独立して選択される置換基（単数または複数）で１置換〜３置換されているか、または該フェニルラジカルの２つの置換基は、一緒にジオキソラン環を形成する、フェニル、
である、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１５、
１．１０．  −Ｓ（Ｏ）ｙ−Ｒ１４であって、ここで、Ｒ１４およびｙは、上記の１．７．７に定義された通りである、−Ｓ（Ｏ）ｙ−Ｒ１４、
１．１１．  −Ｃ（Ｏ）−Ｒ１２であって、ここで、Ｒ１２は、フェニルまたは−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキルであり、ここで、アルキルまたはフェニルは、非置換であるかまたは上記の１．７．１〜１．７．１１で定義される置換基の群から独立して選択される置換基（単数または複数）で１置換〜５置換されている、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１２、
１．１２．  −Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ１２であって、ここで、Ｒ１２は、上記の１１．に定義された通りである、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ１２、
１．１３．  −（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルキルであって、ここで、アルキルは、非置換であるかまたは上記の１．７．１〜１．７．１１で定義される置換基の群から独立して選択される置換基（単数または複数）で１置換〜５置換されている、−（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルキル、
１．１４．  −Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、
１．１５．  −Ｏ−（Ｃ０〜Ｃ４）−アルキル−（Ｃ３〜Ｃ７）−シクロアルキル、
１．１６．  −（Ｃ１〜Ｃ４）−アルキル−Ｎ（Ｒ１３）２であって、ここで、Ｒ１３は、上記の１．７．７に定義された通りである、−（Ｃ１〜Ｃ４）−アルキル−Ｎ（Ｒ１３）２、
１．１７．  −ＣＦ３、あるいは、
１．１８．  −ＣＦ２−ＣＦ３；
Ｒ４は、以下の１．〜１４．であり：
１．  −（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルキルであって、ここで、アルキルは、非置換であるかまたは上記の１．７．１〜１．７．１１で定義される置換基の群から独立して選択される置換基（単数または複数）で１置換〜５置換されている、−（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルキル、
２．  −ＣＦ３、
３．  −ＣＦ２−ＣＦ３、
４．  −ＣＮ、
５．  −Ｓ（Ｏ）ｙ−Ｒ１４であって、ここで、Ｒ１４およびｙは、上記の１．７．７に定義された通りである、−Ｓ（Ｏ）ｙ−Ｒ１４、
６．  −ＮＨ２、
７．  −Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルキルであって、ここで、アルキルは、非置換であるかまたは以下：
７．１  フェニルであって、該フェニルは、非置換であるかまたはハロゲンもしくは−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４）−アルキルで１置換〜５置換されている、フェニル、
７．２  ハロゲン、
７．３  −ＮＨ２、
７．４  −ＯＨ、
７．５  −ＣＯＯＲ１６であって、ここで、Ｒ１６は、水素原子または−（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルキルである、−ＣＯＯＲ１６、
７．６  −ＮＯ２、
７．７  −Ｓ（Ｏ）ｙ−Ｒ１４であって、ここで、ｙは、０、１または２であり、Ｒ１４は、−（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルキル、フェニル（該フェニルは、非置換であるかまたは上記の１．７．１〜１．７．１１で定義される置換基の群から独立して選択される置換基（単数または複数）で１置換〜５置換されている）、アミノ、および−Ｎ（Ｒ１３）２であり、ここで、各Ｒ１３は、独立して、水素原子、フェニル、−（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−フェニル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−フェニル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−フェニル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、または−Ｓ（Ｏ）ｙ−Ｒ１４であり、ここで、Ｒ１４およびｙは、上で定義された通りであり、そしてここで、アルキルまたはフェニルは、各場合において、非置換であるかまたは１．７．１〜１．７．１１で定義された群から独立して選択される置換基（単数または複数）で１置換〜５置換されているか、あるいは、
該２つのＲ１３基は、これらが結合する窒素原子と一緒になって５〜７個の環原子を有する複素環を形成する、−Ｓ（Ｏ）ｙ−Ｒ１４、
７．８  −Ｏ−フェニルであって、ここで、フェニルは、非置換であるかまたは上記の１．７．１〜１．７．１１で定義される置換基の群から独立して選択される置換基（単数または複数）で１置換〜５置換されている、−Ｏ−フェニル、
７．９  ラジカルであって、ピロリジン、テトラヒドロピリジン、ピペリジン、ピペラジン、イミダゾリン、ピラゾリジン、フラン、モルホリン、ピリジン、ピリダジン、ピラジン、オキソラン、イミダゾリン、イソキサゾリジン、チオフェン、２−イソキサゾリン、イソチアゾリジン、２−イソチアゾリン、およびチオモルホリン、からなる群から選択される、ラジカル、
７．１０  −（Ｃ３〜Ｃ７）−シクロアルキルまたは、
７．１１  ＝Ｏ、
によって互いに独立して１置換〜５置換されている、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルキル、
８．  −Ｎ（Ｒ１７）２であって、ここで、各Ｒ１７は、独立して、水素原子、フェニル，−（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−フェニル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−フェニル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−フェニル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、または−Ｓ（Ｏ）ｙ−Ｒ１４であり、ここで、Ｒ１４およびｙは、上で定義された通りであり、そしてアルキルまたはフェニルは、各場合において、非置換であるかまたは１．７．１〜１．７．１１で定義された群から独立して選択される置換基（単数または複数）で１置換〜５置換されているか、あるいは、該２つのＲ１７基は、これらが結合する窒素原子と一緒になって５〜７個の環原子を有する複素環を形成する、−Ｎ（Ｒ１７）２、
９．  −ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１５であって、ここで、Ｒ１５は、
９．１  ラジカルであって、ピロリジン、テトラヒドロピリジン、ピペリジン、ピペラジン、イミダゾリン、ピラゾリジン、フラン、モルホリン、ピリジン、ピリダジン、ピラジン、オキソラン、イミダゾリン、イソキサゾリジン、２−イソキサゾリン、イソチアゾリジン、２−イソチアゾリン、チオフェン、およびチオモルホリン、からなる群から選択され、ここで、該ラジカルは、非置換であるかまたは上記の１．７．１〜１．７．１１で定義される置換基、−ＣＦ３、ベンジル、および−（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルキルからなる群から独立して選択される置換基（単数または複数）で１置換〜５置換されており、ここで、アルキルは、非置換であるかまたは上記の１．７．１〜１．７．１１で定義される置換基の群から独立して選択される置換基（単数または複数）で１置換〜３置換されている、ラジカル、
９．２  −（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルキルであって、ここで、アルキルは、非置換であるかまたは上記の１．７．１〜１．７．１１で定義される置換基および−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルキル（ここで、アルキルは、非置換であるかまたは上記の１．７．１〜１．７．１１で定義される置換基の群から独立して選択される置換基（単数または複数）で１置換〜５置換されている）からなる群から独立して選択される置換基（単数または複数）で１置換〜５置換されている、−（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルキル
９．３  −（Ｃ３〜Ｃ７）−シクロアルキル、
９．４  −Ｎ（Ｒ１３）２であって、ここで、Ｒ１３は、上記の１．７．７で定義された通りであるが、ただし、−Ｎ（Ｒ１３）２は−ＮＨ２ではない、−Ｎ（Ｒ１３）２、あるいは
９．５  フェニルであって、ここで、フェニルは、非置換であるかまたは上記の１．７．１〜１．７．１１で定義される置換基、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルキル、−ＣＮ、−ＣＦ３、および−（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルキルからなる群から独立して選択される置換基（単数または複数）で１置換〜５置換されており、ここで、アルキルは、非置換であるかもしくは上記の１．７．１〜１．７．１１で定義される置換基の群から独立して選択される置換基（単数または複数）で１置換〜３置換されているか、または該フェニルラジカルの２つの置換基は、ジオキソラン環を形成する、フェニル、
である、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１５、
１０．  −Ｃ（Ｏ）−Ｒ１２であって、ここで、Ｒ１２は、フェニルまたは−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキルであり、ここで、アルキルまたはフェニルは、上記の１．７．１〜１．７．１１で定義される置換基の群から独立して選択される置換基（単数または複数）で１置換〜５置換されている、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１２
１１．  −Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ１２であって、ここで、Ｒ１２は、上記１０．で定義された通りである、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ１２、
１２．  −Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、
１３．  −Ｏ−（Ｃ０〜Ｃ４）−アルキル−（Ｃ３〜Ｃ７）−シクロアルキル、あるいは、
１４．  −（Ｃ１〜Ｃ４）−アルキル−Ｎ（Ｒ１３）２であって、ここで、Ｒ１３は、上記１．７．７に定義された通りである、−（Ｃ１〜Ｃ４）−アルキル−Ｎ（Ｒ１３）２；
Ｒ５は、以下の１．〜４．である：
１．  水素原子、
２．  −（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルキルであって、ここで、アルキルは、非置換であるかまたは上記の１．７．１〜１．７．４で定義される群から独立して選択される置換基（単数または複数）で１置換〜５置換されている、−（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルキル、
３．  −Ｃ（Ｏ）−Ｒ９であって、ここで、Ｒ９は、−ＮＨ２、−（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルキル（ここで、アルキルは、非置換であるかまたは７．１〜７．４で定義された群から独立して選択される置換基（単数または複数）で１置換〜５置換されている）または−Ｎ（Ｒ１３）２であり、ここで、Ｒ１３は、上記の１．７．７で定義した通りである、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ９、あるいは
４．  −Ｓ（Ｏ）２−Ｒ９であって、ここで、Ｒ９は、上記の３．で定義した通りであるか；あるいは、
Ｒ４とＲ５は、それらが結合する原子と一緒になって、複素環を形成するか；あるいは
Ｒ３とＲ５は、それらが結合する原子と一緒になって、環内にさらなる酸素原子を含有する複素環を形成し；そして
Ｒ６、Ｒ７およびＲ８は、互いに独立して水素原子またはメチルである；あるいは
ケースｂ）において：
該置換基Ｒ１、Ｒ２およびＲ４は、互いに独立して、上記ケースａ）における１．１〜１．１８に定義した通りであり；
Ｒ３は、以下の１．〜１６．である：
１．  −ＣＦ３、
２．  −ＣＦ２−ＣＦ３、
３．  −ＣＮ、
４．  −ＣＯＯＨ、
５．  −ＮＯ２、
６．  −ＮＨ２、
７．  −Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルキルであって、ここで、該アルキルは、非置換であるかまたは以下：
７．１  フェニルであって、該フェニルは、非置換であるかまたはハロゲンもしくは−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４）−アルキルによって１置換〜５置換されている、フェニル、
７．２  ハロゲン、
７．３  −ＮＨ２、
７．４  −ＯＨ、
７．５  −ＣＯＯＲ１６であって、ここで、Ｒｌ６は、水素原子または−（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルキルである、−ＣＯＯＲ１６、
７．６  −ＮＯ２、
７．７  −Ｓ（Ｏ）ｙ−Ｒ１４であって、ここで、ｙは、０、１または２であり、Ｒ１４は、−（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルキル、フェニル（該フェニルは、非置換であるかまたは１．７．１〜１．７．１１で定義されている置換基からなる群から独立して選択される置換基（単数または複数）で１置換〜５置換されている）、アミノおよび−Ｎ（Ｒ１３）２であり、
ここで、各Ｒ１３は、独立して、水素原子、フェニル、−（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−フェニル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−フェニル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−フェニル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、または−Ｓ（Ｏ）ｙ−Ｒ１４であり、ここで、Ｒ１４およびｙは、上で定義された通りであり、そして、ここで、アルキルまたはフェニルは、各場合において、非置換であるかまたは１．７．１〜１．７．１１で定義された群から独立して選択される置換基（単数または複数）で１置換〜５置換されているか、あるいは
該２つのＲ１３基は、これらが結合する窒素原子と一緒になって５〜７個の環原子を有する複素環を形成する、−Ｓ（Ｏ）ｙ−Ｒ１４、
７．８  −Ｏ−フェニルであって、ここで、フェニルは、非置換であるかまたは上記１．７．１〜１．７．１１で定義された置換基の群から独立して選択される置換基（単数または複数）で１置換〜５置換されている、−Ｏ−フェニル
７．９  ラジカルであって、ピロリジン、テトラヒドロピリジン、ピペリジン、ピペラジン、イミダゾリン、ピラゾリジン、フラン、モルホリン、ピリジン、ピリダジン、ピラジン、オキソラン、イミダゾリン、イソキサゾリジン、２−イソキサゾリン、イソチアゾリジン、２−イソチアゾリン、チオフェン、およびチオモルホリン、からなる群から選択される、ラジカル、
７．１０  −（Ｃ３〜Ｃ７）−シクロアルキルまたは、
７．１１  ＝Ｏ、
によって互いに独立して１置換〜５置換されている、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルキル、
８．  −Ｎ（Ｒ１３）２であって、ここで、Ｒ１３は、上記の１．７．７に定義された通りである、−Ｎ（Ｒ１３）２、
９．  −ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１５であって、ここで、Ｒ１５は、
９．１  ラジカルであって、ピロリジン、テトラヒドロピリジン、ピペリジン、ピペラジン、イミダゾリン、ピラゾリジン、フラン、モルホリン、ピリジン、ピリダジン、ピラジン、オキソラン、イミダゾリン、イソキサゾリジン、２−イソキサゾリン、イソチアゾリジン、２−イソチアゾリン、チオフェン、およびチオモルホリン、からなる群から選択され、ここで、該ラジカルは、非置換であるかまたは上記の１．７．１〜１．７．１１で定義される置換基、−ＣＦ３、ベンジル、および−（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルキルからなる群から独立して選択される置換基（単数または複数）で１置換〜５置換されており、ここで、アルキルは、非置換であるかまたは上記の１．７．１〜１．７．１１で定義される置換基の群から独立して選択される置換基（単数または複数）で１置換〜３置換されている、ラジカル、
９．２  −（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルキルであって、ここで、アルキルは、非置換であるかまたは上記の１．７．１〜１．７．１１で定義される置換基および−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルキル（ここで、アルキルは、非置換であるかまたは上記の１．７．１〜１．７．１１で定義される置換基の群から独立して選択される置換基（単数または複数）で１置換〜５置換されている）からなる群から独立して選択される置換基（単数または複数）で１置換〜５置換されている、−（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルキル、
９．３  −（Ｃ３〜Ｃ７）−シクロアルキル、
９．４  −Ｎ（Ｒ１３）２であって、ここで、Ｒ１３は、上記１．７．７で定義される通りである、−Ｎ（Ｒ１３）２、あるいは
９．５  フェニルであって、ここで、フェニルは、非置換であるかまたは上記の１．７．１〜１．７．１１で定義される置換基、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルキル、−ＣＮ、−ＣＦ３、および−（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルキルからなる群から独立して選択される置換基（単数または複数）で１置換〜５置換されており、ここで、アルキルは、非置換であるかもしくは上記の１．７．１〜１．７．１１で定義される置換基の群から独立して選択される置換基（単数または複数）で１置換〜３置換されているか、または該フェニルラジカルの２つの置換基は、ジオキソラン環を形成する、フェニル、
である、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１５、
１０．  −Ｓ（Ｏ）ｙ−Ｒ１４であって、ここで、Ｒ１４およびｙは、上記の１．７．７に定義された通りである、−Ｓ（Ｏ）ｙ−Ｒ１４、
１１．  −Ｃ（Ｏ）−Ｒ１２であって、ここで、Ｒ１２は、フェニルまたは−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキルであり、ここで、アルキルまたはフェニルは、非置換であるかまたは上記の１．７．１〜１．７．１１で定義される置換基の群から独立して選択される置換基（単数または複数）で１置換〜５置換されている、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１２、
１２．  −Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ１２であって、ここで、Ｒ１２は、上記の１１．に定義された通りである、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ１２、
１３．  −（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルキルであって、ここで、アルキルは、非置換であるかまたは上記の１．７．１〜１．７．１１で定義される置換基の群から独立して選択される置換基（単数または複数）で１置換〜５置換されている、−（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルキル、
１４．  −Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、
１５．  −Ｏ−（Ｃ０〜Ｃ４）−アルキル−（Ｃ３〜Ｃ７）−シクロアルキル、あるいは
１６．  −（Ｃ１〜Ｃ４）−アルキル−Ｎ（Ｒ１３）２であって、ここで、Ｒ１３は、上記の１．７．７に定義された通りである、−（Ｃ１〜Ｃ４）−アルキル−Ｎ（Ｒ１３）２；
Ｒ５は、上記のケースａ）におけるＲ５の通りであり；そして
Ｒ６、Ｒ７およびＲ８は、互いに独立して水素原子またはメチルである、
薬学的組成物。
【請求項１４】
多発性骨髄腫を処置するための薬学的組成物であって、該薬学的組成物は、Ｎ−（６−クロロ−９Ｈ−β−カルボリン−８−イル）−ニコチンアミドまたはその立体異性体もしくは生理学的に許容性の塩を含有する、薬学的組成物。