【手続補正書】
【提出日】平成18年1月16日(2006.1.16)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
一般式(I) 
【化１】
2002504481.tif 000001
｛式中、
ＸはＳＯ2 を示し；
Ｙは-CH(R 4 )-, -N(R4 )-、-N(R4 )-CH2 - 又はO を示し、
Ｒ2 は水素を示し、；
Ｒ3 は水素、シクロアルキル、アルキル、シクロアルキルアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、シアノアルキル、アルコキシアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、- アルキル- ＮＲ13Ｒ14又は- アルキル- Ｓ- Ｒ13（式中、Ｒ13及びＲ14は独立して水素、アルキル又はシクロアルキルを示すか又はＲ13及びＲ14はこれらが結合する窒素と一緒になって３- 〜８- 員のヘテロ環構造を示す。）を示すか；又は
Ｒ3 は炭素環状７- 〜１２- 員の環────この炭素環状環は場合によりハロゲン、アルキル、ヒドロキシ又はアルコキシによって置換されている─────を示すか；又は
Ｒ3 はヘテロ環状３- 又は８- 員の環────このヘテロ環状環は場合によりハロゲン、アルキル、ヒドロキシ又はアルコキシによって置換され、そして場合によりこのヘテロ環状環はアリールに縮合している────を示すか；又は
Ｒ3 はベンジル────このベンジルは場合によりハロゲン、シクロアルキル、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アミノ、チオール、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アルキルチオ及びアルキルアミノより成る群から選ばれた置換基によって１回以上置換されている──  を示すか；又は
Ｒ3 はＲ4 と一緒になって及びこれらが結合する原子と一緒になって４- 〜７- 員の環───この環は場合によりハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、アミノ及びチオールより成る群から選ばれた置換基によって１回以上置換され、場合により１個又はそれ以上のヘテロ原子を含有し、そして場合によりカルボニル基を含有する────を示し；そして
Ｒ4 は水素、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、- ＣＯ- Ｒ10又はＣＯ2 - Ｒ10（式中、Ｒ10は水素、シクロアルキル、アルキル、アリール又はベンジルを示す。）を示すか；又は
Ｒ4 はＲ3 と一緒になって及びこれらが結合する原子として一緒になって４- 〜７- 員の環───この環は場合によりハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、アミノ及びチオールより成る群から選ばれた置換基によって１回以上置換され、場合により１個又はそれ以上のヘテロ原子を含有し、そして場合によりカルボニル基を含有する────  を示し；
Ｒ5 は水素、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル又はアリールを示すか、又は- ＳＯ2-ＮＲ11Ｒ12（式中、Ｒ11及びＲ12は独立して水素、アルキル、シクロアルキル、ベンジル又はアリールを示すか又はＲ11及びＲ12はこれらが結合する窒素と一緒になって３- 〜８- 員のヘテロ環構造───この環構造は場合によりハロゲン、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アミノ、チオール、アリール、ベンジル、- ＳＯ2-アルキル、- ＳＯ2-アリール又は- ＳＯ2-ベンジルによって置換され、そして場合によりこのヘテロ環状環はアリールに縮合している────を形成する。）を示し；そして
Ｒ6 は水素、ハロゲン、アルキル、シアノ、シアノアルキル、ニトロ、アルコキシ、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、シクロアルキル又はシクロハロアルキルを示すか；又は
Ｒ6 は- ＮＲ15Ｒ16、- ＮＨＳＯ2-Ｒ15、- ＮＨＳＯ2-アリール（式中、アリールは場合によりハロゲン、アルキル、シクロアルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アミノ、チオール、- ＣＦ3 、- ＯＣＦ3 、- ＮＯ2 及びアリールより成る群から選ばれた置換基によって１回以上置換され、Ｒ15及びＲ16は独立して水素、アルキル、シクロアルキル、ベンジル又はアリールを示すか又は
Ｒ15及びＲ16はこれらが結合する窒素と一緒になって３- 〜８- 員のヘテロ環構造───この環構造は場合によりハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、アミノ、チオール、アリール、ベンジル、- ＳＯ2-アルキル、- ＳＯ2-アリール又は- ＳＯ2-ベンジルによって置換され、そして場合によりこのヘテロ環状環はアリールに縮合している───を形成する。）を示すか；又は
Ｒ6 はアリール───このアリールは場合によりアルキル、シクロアルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル及びアミノより成る群から選ばれた置換基によって１回又はそれ以上置換されている────を示すか；又は
Ｒ6 はＨＥＴ───このＨＥＴは場合によりアルキル、シクロアルキル、アルコキシ、ハロゲン、ハロアルキル及びハロアルコキシより成る群から選ばれた置換基によって１回以上置換されている───を示すか；又は
Ｒ6 は-(アルキル) m - Ｓ- Ｒ15、-(アルキル) m - ＳＯ- Ｒ15、-(アルキル) m - ＳＯ2-Ｒ15、-(アルキル) m - ＳＯ2 ＯＲ15、-(アルキル) m - ＳＯ2-ＮＲ15Ｒ16、-(アルキル) m - ＮＨＣＯＲ15、-(アルキル) m - ＣＯＮＲ15Ｒ16、-(アルキル) m - ＣＲ’＝ＮＯＲ’’、-(アルキル) m - ＣＯ- Ｒ15又は-(アルキル) m - ＣＯ2-Ｒ15（式中、ｍは０又は１であり、
Ｒ’及びＲ’’は独立して水素、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール又はベンジルを示し、
Ｒ15及びＲ16は独立して水素、アルキル、シクロアルキル、ベンジル又はアリールを示すか又は
Ｒ15及びＲ16はこれらが結合する窒素と一緒になって３- 〜８- 員のヘテロ環構造───この環構造は場合によりハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、アミノ、チオール、アリール、ベンジル、- ＳＯ2-アルキル、- ＳＯ2-アリール又は- ＳＯ2-ベンジルによって置換され、そして場合によりこのヘテロ環  状環はアリールに縮合している────を形成する。）を示し；
Ｒ7 はハロゲン、アルキル、シアノ、シアノアルキル、ニトロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、シクロアルキル又はシクロハロアルキルを示すか；又は
Ｒ7 は- ＮＲ17Ｒ18、- ＮＨＳＯ2-Ｒ17又は- ＮＨＳＯ2-アリール（式中、アリールは場合によりハロゲン、アルキル、シクロアルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アミノ、チオール、- ＣＦ3 、- ＯＣＦ3 、- ＮＯ2 及びアリールより    成る群から選ばれた置換基によって１回以上置換されている。）示すか；又はＲ7 は-(アルキル) m - Ｓ- Ｒ17、-(アルキル) m - ＳＯ- Ｒ17、-(アルキル) m - ＳＯ2-Ｒ17、-(アルキル) m - ＳＯ2 ＯＲ17、-(アルキル) m - ＮＨＣＯＲ17、-(アルキル) m - ＣＯＮＲ17Ｒ18、-(アルキル) m - ＣＲ’＝ＮＯＲ’’、-(アルキル) m - ＣＯ- Ｒ17又は-(アルキル) m - ＣＯ2-Ｒ17
（式中、ｍは０又は１であり、
Ｒ’及びＲ’’は独立して水素、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール又はベンジルを示し、
Ｒ17及びＲ18は独立して水素、アルキル、シクロアルキル、ベンジル又はアリールを示すか又は
Ｒ17及びＲ18はこれらが結合する窒素と一緒になって３- 〜８- 員のヘテロ環構造───この環構造は場合によりハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、アミノ、チオール、アリール、ベンジル、- ＳＯ2-アルキル、- ＳＯ2-アリール又は- ＳＯ2-ベンジルよって置換され、そして場合によりこのヘテロ環状環はアリールに縮合している────を形成する。）を示すか；又は
Ｒ7 は -（アルキル）m - ＳＯ2-ＮＲ17Ｒ18
（式中、ｍは０又は１であり、
Ｒ17及びＲ18は相互に独立してアルキル、シクロアルキル、ベンジル又はアリールを示すか又は
Ｒ17及びＲ18はこれらが結合する窒素と一緒になって３- 〜８- 員のヘテロ    環構造───この環構造は場合によりハロゲン、アルキル、アルケニル、ア    ルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、アミノ、チオール、アリール、ベンジル、- ＳＯ2-アルキル、- ＳＯ2-アリール又は- ＳＯ2-ベンジルよって置換され、そして場合によりこのヘテロ環状  環はアリールに縮合している────を形成する。）を示すか；又は
Ｒ7 はＨＥＴ───このＨＥＴは場合によりハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、アミノ、チオール、アリール、- Ｓ- アルキル、- Ｓ- アリール、- ＳＯ- アルキル、- ＳＯ- アリール、- ＳＯ2-アルキル、- ＳＯ2-アリール及びＳＯ2 ＮＲ17Ｒ18より成る群から選ばれた置換基によって１回以上置換されている────を示すか；又は
Ｒ7 はアリール───このアリールは場合によりアルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、ハロゲン、ハロアルキル、アミノ、ＮＨＣＯ- アルキル、ニトロ、- ＯＣＦ3 及び- ＳＯ2-ＮＲ17Ｒ18（式中、Ｒ17及びＲ18は独立して水素、アルキル、シクロアルキル、ベンジル又はアリールを示すか又はＲ17及びＲ18はこれらが結合する窒素と一緒になって３- 〜８- 員のヘテロ環構造───この環構造は場合によりハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、アミノ、チオール、アリール、ベンジル、- ＳＯ2-アルキル、- ＳＯ2-アリール又は- ＳＯ2-ベンジルによって置換され、そして場合によりこのヘテロ環状環はアリールに縮合している────を形成する。）より成る群から選ばれた置換基によって１回以上置換される────を示すか又は；
Ｒ7 はＲ6 又はＲ8 と一緒になって次の構造
- Ｏ- （ＣＨ2 ）n - Ｏ- （式中、ｎは１、２、又は３である。）；
-ＳＯ2-NR- （ＣＨ2 ）n - ( 式中、Ｒは水素、アルキル、シクロアルキル、ベンジル又はアリールを示し、ｎは１又は２である。）；
- ＳＯ-NR-（ＣＨ2 ）n - ( 式中、Ｒは水素、アルキル、シクロアルキル、ベンジル又はアリールを示し、ｎは１又は２である。）；
- ＳＯ2-（ＣＨ2 ）n - ( 式中、ｎは２又は３である。）；
- ＳＯ- （ＣＨ2 ）n - ( 式中、ｎは２又は３である。）；
- ＣＯ- ＣＨ＝ＣＨ- ＮＨ- ；
- ＣＯ- ＣＨ＝ＣＨ- Ｏ- ；
- ＣＯ- （ＣＨ2 ）n - ＮＨ-(式中、ｎは１又    は２である。）；
- ＣＯ- ＮＨ- （ＣＨ2 ）n -(式中、ｎは１又は２である。）；
- ＣＯ- （ＣＨ2 ）2-Ｏ- 又は
- Ｏ- （ＣＨ2 ）n - Ｏ- （式中、ｎは１、２、又は３である。）
のうちの一つを有する５- 〜７- 員の環を形成し；
Ｒ8 は水素、アルキル、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、ハロゲン、ハロアルキル、ＣＮ、シアノアルキル、ニトロ又はニトロアルキルを示すか；又は
Ｒ8 はアリール───このアリールは場合によりハロゲン、- ＣＦ3 、- ＯＣＦ3 、- ＮＯ2 、アルキル、シクロアルキル及びアルコキシより成る群から選ばれた置換基によって１回以上置換されている────示すか；又は
Ｒ8 はＨＥＴ───このＨＥＴは場合によりハロゲン、- ＣＦ3 、- ＯＣＦ3 、- ＮＯ2 、アルキル、シクロアルキル及びアルコキシより成る群から選ばれた置換基によって１回以上置換されている────示すか；又は
Ｒ8 は-(アルキル) m - Ｓ- Ｒ19、-(アルキル) m - ＳＯ- Ｒ19、-(アルキル) m - ＳＯ2-Ｒ19、-(アルキル) m - ＳＯ2 ＯＲ19、-(アルキル) m - ＳＯ2-ＮＲ19Ｒ20、-(アルキル) m - ＮＨＣＯＲ19、-(アルキル) m - ＣＯＮＲ19Ｒ20、-(アルキル) m - ＣＲ’＝ＮＯＲ’’、-(アルキル) m - ＣＯ- Ｒ19又は-(アルキル) m - ＣＯ2-Ｒ19（式中、ｍは０又は１であり、
Ｒ’及びＲ’’は独立して水素、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール又はベンジルを示し、
Ｒ19及びＲ20は独立して水素、アルキル、シクロアルキル、ベンジル又はアリールを示すか又は
Ｒ19及びＲ20はこれらが結合する窒素と一緒になって３- 〜８- 員のヘテロ環構造───この環構造は場合によりハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、アミノ、チオール、アリール、ベンジル、- ＳＯ2-アルキル、- ＳＯ2-アリール又は- ＳＯ2-ベンジルによって置換され、そして場合によりこのヘテロ環状環はアリールに縮合している────を形成する。）を示す。｝
で表される化合物［但し、Ｒ5 、Ｒ6 、Ｒ7 及びＲ8 のうちの一つがハロゲン又はアルキル又はアルコキシを示す場合、Ｒ5 、Ｒ6 、Ｒ7 及びＲ8 のうちの残りの一つ以上は更にハロゲン又はアルキルを示さず、そしてＲ5 、Ｒ6 、Ｒ7 及びＲ8 のうちの残りの一つ以上は水素ではない］。
【請求項２】
一般式（ＩＩ) 
【化２】
2002504481.tif 000002
｛式中、
Ｒ3 が水素、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、炭素環状７- 〜１０- 員の環、５- 又は６- 員のヘテロ環又はベンジルを示すか又は
Ｒ3 がＲ4 と一緒になって５- 又は６- 員の環を形成し；
Ｒ4 が水素、アルキルを示すか又は
Ｒ4 がＲ3 と一緒になって及びこれらが結合する原子と一緒になって５- 又は６- 員の環───この環は場合によりハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、アミノ及びチオールより成る群から選ばれた置換  基によって１回以上置換され、場合により１個又はそれ以上のヘテロ原子を含有し、そして場合によりカルボニル基を含有する────を形成し；  
Ｒ5 が水素、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、フェニル又は- ＳＯ2-ＮＲ11Ｒ12（式中、Ｒ11及びＲ12は独立して水素、アルキル、シクロアルキル、ベンジル又はアリールを示すか又はＲ11及びＲ12はこれらが結合する窒素と一緒になって５- 又は６- 員のヘテロ環構造を形成する。）を示し；
Ｒ6 が水素、Ｂｒ，Ｆ、Ｉ、シクロアルキル、アルキル又はアルコキシを示すか；又は
Ｒ6 がフェニル───このフェニルは場合によりアルキル及びアルコキシより成る群から選ばれた置換基によって１回以上置換されている───を示すか；又は
Ｒ6 がＨＥＴを示すか又はＲ6 が- Ｓ- Ｒ15、- ＳＯ- Ｒ15、- ＳＯ2-Ｒ15、- ＳＯ2 ＯＲ15、- ＳＯ2-ＮＲ15Ｒ16、- ＮＨＣＯＲ15、- ＣＯＮＲ15Ｒ16、- ＣＲ’＝ＮＯＲ’’、- ＣＯ- Ｒ15又は- ＣＯ2-Ｒ15（式中、Ｒ’及びＲ’’は独立して水素、アルキル、シクロアルキル、フェニル又はベンジルを示し、  
Ｒ15及びＲ16は独立して水素、アルキル、シクロアルキル、ベンジル又はアリールを示すか又は
Ｒ15及びＲ16はこれらが結合する窒素と一緒になって３- 〜８- 員のヘテロ環  構造───これは場合によりハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、アミノ、チオール、フェニル、ベンジル、- ＳＯ2-アルキル、- ＳＯ2-アリール又は- ＳＯ2-ベンジルによって置換され、そして場合によりこのヘテロ環状環はアリールに縮合している────を形成する。）を  示し；
Ｒ7 が水素、Ｂｒ、Ｆ、Ｉ、アルキル、シアノ、シアノアルキル、ニトロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、シクロアルキル、シクロハロアルキル；- ＮＨＳＯ2-Ｒ17、- Ｓ- Ｒ17、- ＳＯ- Ｒ17、- ＳＯ2-Ｒ17、- ＳＯ2 ＯＲ17、- ＮＨＣＯＲ17、- ＣＯＮＲ17Ｒ18、- ＣＲ’＝ＮＯＲ’’、- ＣＯ- Ｒ17、- Ｃ  Ｏ2-Ｒ17（式中、Ｒ’及びＲ’’は独立して水素、アルキル、シクロアルキル  、フェニル又はベンジルを示し、
Ｒ17及びＲ18は独立して水素、アルキル、シクロアルキル、ベンジル又はアリールを示すか又は
Ｒ17及びＲ18はこれらが結合する窒素と一緒になって３- 〜８- 員のヘテロ環構造──この環構造は場合によりアルキル、- ＳＯ2-アルキル、- ＳＯ2-アリール又は- ＳＯ2-ベンジルによって置換され、そして場合によりこのヘテロ環状環はアリールに縮合している────を形成する。）を示すか；又は
Ｒ7 が -（アルキル）m - ＳＯ2-ＮＲ17Ｒ18
（式中、ｍは０又は１であり、
Ｒ17及びＲ18は相互に独立してアルキル、シクロアルキル、ベンジル又はアリールを示すか又は
Ｒ17及びＲ18はこれらが結合する窒素と一緒になって３- 〜８- 員のヘテロ環構造───この環構造は場合によりハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキ  ニル、ヒドロキシ、アルコキシ、アミノ、チオール、アリール、ベンジル、- ＳＯ2-アルキル、- ＳＯ2-アリール又は- ＳＯ2-ベンジルよって置換され、そして場合によりこのヘテロ環状環はアリールに縮合している────を形成する。  ）を示すか；又は
Ｒ7 がＨＥＴ───このＨＥＴは場合によりハロゲン、アルキル、フェニル及び- ＳＯ2 ＮＲ17Ｒ18より成る群から選ばれた置換基によって１回以上置換されている────を示すか；又は
Ｒ7 がフェニル───このフェニルは場合によりアルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロゲン、ハロアルキル、アミノ、- ＮＨＣＯ- アルキル、ニトロ、- ＯＣＦ3 及び- ＳＯ2-ＮＲ17Ｒ18（式中、Ｒ17及びＲ18は独立して水素、アルキル、シクロアルキル、ベンジル又はアリールを示すか又はＲ17及びＲ18はこれらが結合する窒素と一緒になって３- 〜８- 員のヘテロ環構造───この環構造は場合によりハロゲン、アルキル、- ＳＯ2-アルキル、ＳＯ2-アリール又は- ＳＯ2-ベンジルによって置換され、そして場合によりこのヘテロ環状環はアリールに縮合している────を形成する。）より成る群から選ばれた置換基によって１回以上置換される────を示すか又は；
Ｒ7 がＲ6 又はＲ8 と一緒になって次の構造- Ｏ- （ＣＨ2 ）n - Ｏ- （式中、ｎは１、２、又は３である。）； -ＳＯ2-NR- （ＣＨ2 ）n - ( 式中、Ｒは水素、アルキル、シクロアルキル、ベンジル又はアリールを示し、ｎは１又は２である。）；- ＳＯ-NR-（ＣＨ2 ）n - ( 式中、Ｒは水素、アルキル、シクロアルキル、ベンジル又はアリールを示し、ｎは１又は２である。）；- ＳＯ2-（ＣＨ2 ）n - ( 式中、ｎは２又は３である。）；- ＳＯ- （ＣＨ2 ）n - ( 式中、ｎは２又は３である。）；- ＣＯ- ＣＨ＝ＣＨ- ＮＨ- ；- ＣＯ- ＣＨ  ＝ＣＨ- Ｏ- ；- ＣＯ- （ＣＨ2 ）n - ＮＨ-(式中、ｎは１又は２である。）；- ＣＯ- ＮＨ- （ＣＨ2 ）n -(式中、ｎは１又は２である。）；- ＣＯ- （ＣＨ2 ）2-Ｏ- 又は- Ｏ- （ＣＨ2 ）n - Ｏ- （式中、ｎは１、２、又は３で  ある。）のうちの一つを有する５- 〜又は７- 員の環を形成し；
Ｒ8 が水素、アルキル、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、ハロゲン、ハロアルキル、ＣＮ、シアノアルキル、ニトロ又はニトロアルキルを示すか；又は
Ｒ8 がフェニル───このフェニルは場合によりアルキル、シクロアルキル及びアルコキシより成る群から選ばれた置換基によって１回以上置換されている────示すか；
又は
Ｒ8 がＨＥＴ示すか；又は；
Ｒ8 が- Ｓ- Ｒ19、- ＳＯ- Ｒ19、- ＳＯ2-Ｒ19、- ＳＯ2 ＯＲ19、- ＳＯ2-ＮＲ19Ｒ20、- ＮＨＣＯＲ19、- ＣＯＮＲ19Ｒ20、- ＣＲ’＝ＮＯＲ’’、- Ｃ  Ｏ- Ｒ19又は- ＣＯ2-Ｒ19
（式中、
Ｒ’及びＲ’’は独立して水素、アルキル、シクロアルキル、フェニル又はベンジルを示し、
Ｒ19及びＲ20は独立して水素、アルキル、シクロアルキル、ベンジル又はアリールを示すか又は
Ｒ19及びＲ20はこれらが結合する窒素と一緒になって３- 〜８- 員のヘテロ環構造───この環構造は場合によりハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、アミノ、チオール、フェニル、ベンジル、- ＳＯ2-アルキル、- ＳＯ2-アリール又は- ＳＯ2-ベンジルによって置換され、そして場合によりこのヘテロ環状環はアリールに縮合している────形成する。）を示す。｝
で表される1,2,4-ベンゾチアジアジン誘導体である、請求項１記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ2 が水素、アルキル、シクロアルキル、フェニル又はベンジルを示す、請求項１記載の式Ｉの化合物。
【請求項４】
Ｒ3 が水素、シクロアルキル、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、炭素環状７- 〜１０- 員の環、ヘテロ環状５- 又は６- 員の環又はベンジルを示すか又は
Ｒ3 がＲ4 と一緒になって５- 又は６- 員の環───この環は場合によりハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、アミノ及びチオールより成る群から選ばれた置換基によって１回以上置換され、場合により１個又はそれ以上のヘテロ原子を含有し、そして場合によりカルボニル基を含有する────を形成する、請求項１〜３のいずれか 1つに記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ4 が水素又はアルキルを示すか又はＲ4 がＲ3 と一緒になって及びこれらが結合する原子と一緒になって５- 又は６- 員の環───この環は場合によりハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、アミノ及びチオールより成る群から選ばれた置換基によって１回以上置換され、場合により１個又はそれ以上のヘテロ原子を含有し、そして場合によりカルボニル基を含有する────を形成する、請求項１〜４のいずれかに記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ5 が水素、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、フェニル又は- ＳＯ2-ＮＲ11Ｒ12（式中、Ｒ11及びＲ12は独立して水素、アルキル、シクロアルキル、ベンジル又はアリールを示すか又はＲ11及びＲ12はこれらが結合する窒素と一緒になって３- 〜８- 員のヘテロ環構造を形成する。）を示す、請求項１〜５のいずれか 1つに記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ6 が水素、ハロゲン、シクロアルキル、アルキル又はアルコキシを示すか；又は
Ｒ6 がアリールを示し、このアリールが場合によりアルキル及びアルコキシより成る群から選ばれた置換基によって１回以上置換されているか；又は
Ｒ6 がＨＥＴを示すか；又は
Ｒ6 が- Ｓ- Ｒ15、- ＳＯ- Ｒ15、- ＳＯ2-Ｒ15、- ＳＯ2 ＯＲ15、- ＳＯ2-ＮＲ15Ｒ16、- ＮＨＣＯＲ15、- ＣＯＮＲ15Ｒ16、- ＣＲ’＝ＮＯＲ’’、- ＣＯ- Ｒ15又は- ＣＯ2-Ｒ15（式中、Ｒ’及びＲ’’は独立して水素、アルキル、シクロアルキル、フェニル又はベンジルを示し、
Ｒ15及びＲ16は独立して水素、アルキル、シクロアルキル、ベンジル又はアリールを示すか又は
Ｒ15及びＲ16はこれらが結合する窒素と一緒になって３- 〜８- 員のヘテロ環構造───この環構造は場合によりハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、アミノ、チオール、フェニル、ベンジル、- ＳＯ2-アルキル、- ＳＯ2-アリール又は- ＳＯ2-ベンジルより成る群から選ばれた置換基によって置換され、そして場合によりこのヘテロ環状環はアリールに縮合している────を形成する。）を示す、請求項１〜６のいずれか 1つに記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ7 がハロゲン、アルキル、シアノ、シアノアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、シクロアルキル、シクロハロアルキル；- ＮＨＳＯ2-Ｒ17、- Ｓ- Ｒ17、- ＳＯ- Ｒ17、- ＳＯ2-Ｒ17、- ＳＯ2 ＯＲ17、- ＮＨＣＯＲ17、- ＣＯＮＲ17Ｒ18、- ＣＲ’＝ＮＯＲ’’、- ＣＯ- Ｒ17又は- ＣＯ2-Ｒ17
（式中、Ｒ’及びＲ’’は独立して水素、アルキル、シクロアルキル、フェニル又はベンジルを示し、
Ｒ17及びＲ18は独立して水素、アルキル、シクロアルキル、ベンジル又はアリールを示すか又は
Ｒ17及びＲ18はこれらが結合する窒素と一緒になって３- 〜８- 員のヘテロ環構造───この環構造は場合によりアルキル、- ＳＯ2-アルキル、- ＳＯ2-アリール、- ＳＯ2-ベンジルによって置換され、そして場合によりこのヘテロ環状環はアリールに縮合している────を形成する。）を示すか；又は
Ｒ7 が -（アルキル）m - ＳＯ2-ＮＲ17Ｒ18
（式中、ｍは０又は１であり、
Ｒ17及びＲ18は独立してアルキル、シクロアルキル、ベンジル又はアリールを  示すか又は
Ｒ17及びＲ18はこれらが結合する窒素と一緒になって３- 〜８- 員のヘテロ環構造───この環構造は場合によりアルキル、- ＳＯ2-アルキル、- ＳＯ2-アリール又は- ＳＯ2-ベンジルよって置換され、そして場合によりこのヘテロ環  状環はアリールに縮合している────を形成する。）を示すか；又は
Ｒ7 がＨＥＴ───このＨＥＴは場合によりハロゲン、アルキル、フェニル及び- ＳＯ2 ＮＲ17Ｒ18（式中、Ｒ17及びＲ18は独立して水素、アルキル、シクロアルキル、ベンジル又はアリールを示すか又はＲ17及びＲ18はこれらが結合する  窒素と一緒になって３- 〜８- 員のヘテロ環構造───この構造は場合によりハロゲン、アルキル、- ＳＯ2-アルキル、- ＳＯ2-アリール又は- ＳＯ2-ベンジルよって置換され、そして場合によりこのヘテロ環状環はアリールに縮合している────を形成する。）より成る群から選ばれた置換基によって１回又  はそれ以上置換されている────を示すか；又は
Ｒ7 はフェニル───このフェニルは場合によりアルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロゲン、ハロアルキル、アミノ、ＮＨＣＯ- アルキル、ニトロ、- ＯＣ  Ｆ3 及び- ＳＯ2-ＮＲ17Ｒ18（式中、Ｒ17及びＲ18は独立して水素、アルキル  、シクロアルキル、ベンジル又はアリールを示すか又はＲ17及びＲ18はこれら  が結合する窒素と一緒になって３- 〜８- 員のヘテロ環構造───この環構造  は場合によりハロゲン、アルキル、- ＳＯ2-アルキル、ＳＯ2-アリール又は- ＳＯ2-ベンジルによって置換され、そして場合によりこのヘテロ環状環はアリールに縮合している────を形成する。）より成る群から選ばれた置換基に  よって１回以上置換されている────を示すか又は；
Ｒ7 はＲ6 又はＲ8 と一緒になって次の構造- Ｏ- （ＣＨ2 ）n - Ｏ- （式中、ｎは１、２、又は３である。）； -ＳＯ2-NR- （ＣＨ2 ）n - ( 式中、Ｒは水素  、アルキル、シクロアルキル、ベンジル又はアリールを示し、ｎは１又は２で  ある。）；- ＳＯ-NR-（ＣＨ2 ）n - ( 式中、Ｒは水素、アルキル、シクロア  ルキル、ベンジル又はアリールを示し、ｎは１又は２である。）；- ＳＯ2-（  ＣＨ2 ）n - ( 式中、ｎは２又は３である。）；- ＳＯ- （ＣＨ2 ）n - ( 式  中、ｎは２又は３である。）；- ＣＯ- ＣＨ＝ＣＨ- ＮＨ- ；- ＣＯ- ＣＨ＝  ＣＨ- Ｏ- ；- ＣＯ- （ＣＨ2 ）n - ＮＨ-(式中、ｎは１又は２である。）；  - ＣＯ- ＮＨ- （ＣＨ2 ）n -(式中、ｎは１又は２である。）；- ＣＯ- （Ｃ  Ｈ2 ）2-Ｏ- 又は- Ｏ- （ＣＨ2 ）n - Ｏ- （式中、ｎは１、２、又は３であ  る。）のうちの一つを有する５- 〜７- 員の環を形成する、
請求項１〜７のいずれか 1つに記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ8 が水素、アルキル、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、ハロゲン、ハロアルキル、ＣＮ、シアノアルキル、ニトロ又はニトロアルキルを示すか；又は
Ｒ8 がフェニル───このフェニルは場合によりアルキル、シクロアルキル及びアルコキシより成る群から選ばれた置換基によって１回以上置換されている────示すか；又は
Ｒ8 がＨＥＴ示すか；又は；
Ｒ8 が- Ｓ- Ｒ19、- ＳＯ- Ｒ19、- ＳＯ2-Ｒ19、- ＳＯ2 ＯＲ19、- ＳＯ2-ＮＲ19Ｒ20、- ＮＨＣＯＲ19、- ＣＯＮＲ19Ｒ20、- ＣＲ’＝ＮＯＲ’’、- ＣＯ- Ｒ19又は- ＣＯ2-Ｒ19
（式中、
Ｒ’及びＲ’’は独立して水素、アルキル、シクロアルキル、フェニル又はベンジルを示し、
Ｒ19及びＲ20は独立して水素、アルキル、シクロアルキル、ベンジル又はアリールを示すか又は
Ｒ19及びＲ20はこれらが結合する窒素と一緒になって３- 〜８- 員のヘテロ環構造───この環構造は場合によりハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、アミノ、チオール、フェニル、ベンジル、- ＳＯ2-アルキル、- ＳＯ2-アリール又は- ＳＯ2-ベンジルによって置換され、そして場合によりこのヘテロ環状環はアリールに縮合されている────を形成する。）を示す、
請求項１〜８のいずれか 1つに記載の化合物。
【請求項１０】
ＹがＮＨを示し、Ｒ2 がＨを示し、Ｒ3 がシクロアルキル、炭素環式７- 〜１０- 員の環又はヘテロ環状５- 又は６- 員の環を示し、
Ｒ4 が水素を示し、
Ｒ5 が水素を示し、
Ｒ6 が水素、アルキル又はハロゲンを示し、
Ｒ7 がシアノアルキル、ニトロアルキル、ハロアルキル又は
-(アルキル) m - ＳＯ- Ｒ17、-(アルキル) m - ＳＯ2-Ｒ17、-(アルキル) m - ＣＯＮＲ17Ｒ18、-(アルキル) m - ＣＲ’＝ＮＯＲ’’、-(アルキル) m - ＣＯ- Ｒ17又は-(アルキル) m - ＣＯ2-Ｒ17
（式中、ｍは０又は１であり、
Ｒ’及びＲ’’は独立して水素、アルキル、シクロアルキル、フェニル又はベンジルを示し、Ｒ17及びＲ18は独立して水素、アルキル、シクロアルキル、ベンジル又はアリールを示すか又は
Ｒ17及びＲ18はこれらが結合する窒素と一緒になって３- 〜８- 員のヘテロ環構造───この環構造は場合によりアルキル、- ＳＯ2-アルキル、- ＳＯ2-アリール及び- ＳＯ2-ベンジルより成る群から選ばれた置換基によって置換され、そして場合によりこのヘテロ環状環はアリールに縮合している────を形成する。）を示すか；又は
Ｒ7 が -（アルキル）m - ＳＯ2-ＮＲ17Ｒ18
（式中、ｍは０又は１であり、
Ｒ17及びＲ18は独立してアルキル、シクロアルキル、ベンジル又はアリールを示すか又は
Ｒ17及びＲ18はこれらが結合する窒素と一緒になって３- 〜８- 員のヘテロ環構造───この環構造は場合によりアルキル、- ＳＯ2-アルキル、- ＳＯ2-アリール又は- ＳＯ2-ベンジルよって置換され、そして場合によりこのヘテロ環  状環はアリールに縮合している────を形成する。）を示すか；又は
Ｒ7 がＨＥＴを示すか；又は
Ｒ7 がＲ6 又はＲ8 と一緒になって次の構造- Ｏ- （ＣＨ2 ）n - Ｏ- （式中、ｎは１、２、又は３である。）； -ＳＯ2-NR- （ＣＨ2 ）n - ( 式中、Ｒは水素  、アルキル、シクロアルキル、ベンジル又はアリールを示し、ｎは１又は２で  ある。）；- ＳＯ-NR-（ＣＨ2 ）n - ( 式中、Ｒは水素、アルキル、シクロア  ルキル、ベンジル又はアリールを示し、ｎは１又は２である。）；- ＳＯ2-（ＣＨ2 ）n - ( 式中、ｎは２又は３である。）；- ＳＯ- （ＣＨ2 ）n - ( 式  中、ｎは２又は３である。）；- ＣＯ- ＣＨ＝ＣＨ- ＮＨ- ；- ＣＯ- ＣＨ＝  ＣＨ- Ｏ- ；- ＣＯ- （ＣＨ2 ）n - ＮＨ-(式中、ｎは１又は２である。）；  - ＣＯ- ＮＨ- （ＣＨ2 ）n -(式中、ｎは１又は２である。）；- ＣＯ- （ＣＨ2 ）2-Ｏ- 又は- Ｏ- （ＣＨ2 ）n - Ｏ- （式中、ｎは１、２、又は３である。）のうちの一つを有する５- 〜７- 員の環を形成し、そして
Ｒ8 がアルキル、ハロゲン、シアノアルキル、ニトロアルキル、ハロアルキル；
-(アルキル) m - ＳＯ- Ｒ17、-(アルキル) m - ＳＯ2-Ｒ17、-(アルキル) m - ＳＯ2-ＮＲ17Ｒ18、-(アルキル) m - ＣＯＮＲ17Ｒ18、-(アルキル) m - ＣＲ’＝ＮＯＲ’’、-(アルキル) m - ＣＯ- Ｒ17又は-(アルキル) m - ＣＯ2-Ｒ17
（式中、ｍは０又は１であり、
Ｒ’及びＲ’’は独立して水素、アルキル、シクロアルキル、フェニル又はベンジルを示し、そして
Ｒ17及びＲ18は独立して水素、アルキル、シクロアルキル、ベンジル又はアリールを示すか又は
Ｒ17及びＲ18はこれらが結合する窒素と一緒になって３- 〜８- 員のヘテロ環構造───この環構造は場合によりアルキル、- ＳＯ2-アルキル、- ＳＯ2-アリール又は- ＳＯ2-ベンジルによって置換され、そして場合によりこのヘテロ環状環はアリールに縮合している────を形成する。）を示すか又は
Ｒ8 がＨＥＴを示す、
請求項１〜９のいずれか 1つに記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ3 が水素、シクロプロピル、シクロペンチル、シクロヘキシル、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ＣＦ3 、エトキシ、ノルボルネン、ノルボルナン、アダマンタン又はベンジルを示すか又はＲ3 がＲ4 と一緒になって又はこれらが結合する原子と一緒になって５- 又は６- 員の環を形成する、請求項１〜１０のいずれか 1つに記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ4 が水素、メチル又はエチル示すか又はＲ4 がＲ3 と一緒になって及びこれらが結合する原子と一緒になって５- 員の環を形成する、請求項１〜１１のいずれか 1つに記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ4 が水素、塩素、臭素、メチル又はフェニル示す、請求項１〜１２のいずれか 1つに記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ6 が水素、２−メトキシフェニル、２−ピリジル、３−ピリジル、メチル、メトキシ、塩素又は臭素を示す、請求項１〜１３のいずれか1 つに記載の式Ｉの化合物。
【請求項１５】
Ｒ7 が塩素、臭素、メチル、１−ヒドロキシエチル、アセチル、- （ＣＨ3 ）ＣＨ＝Ｎ -ＯＨ、- ＣＯＮＨ2 、- ＣＯ2-エチル、シアノ、フェニル、2-ニトロフェニル、2-メトキシフェニル、4-トリフルオロメチル-2- メトキシフェニル、2,4-ジメトキシフェニル、2-N, N- ジメチルスファモイルフェニル、2-クロロフェニル、2-フルオロフェニル、3-ヒドロキシフェニル、2-ピリジル、3-ピリジル、2-ピリミジル、2-フリル、3-フリル、2-チエニル、2-（Ｎ- メチル）- イミダゾリル、5-トリアゾリル、4-フェニル- トリアゾール-5- イル、5-メチル-1,2,4- オキサジアゾール-3- イル、ＣＨ3 ＣＯＮＨ- 、ＣＨ3 ＳＯ2 ＮＨ- 、- ＳＯ2 ＯＨ、フェニル- ＳＯ2-、N,N-ジメチルスファモイル、N,N-ジエチルスファモイル、N-フェニル-N- メチル- スファモイル、- ＳＯ2-ヘテロ環状環───このヘテロ環状環はピペリジン、ピロリジン、1,2,5,6-テトライドロピリジン、テトラヒドロキノリン、N-メチルピペラジン、N-スルホニルメチル- ピペラジン及びモルホリンより成る群から選ばれる──────を示す、請求項１〜１４のいずれか 1つに記載の式Ｉの化合物。
【請求項１６】
Ｒ8 が水素、メチル、ヒドロキシメチル、2-メトキシフェニル、3-メトキシフェニル、2-ピリジル又はメトキシを示す、請求項１〜１５のいずれか 1つに記載の式Ｉの化合物。
【請求項１７】  
Ｒ3 がシクロヘキシル、シクロペンチル、ノルボルネン、ノルボルナン、アダマンタン又はエトキシを示し、
Ｒ4 が水素又はＣＨ3 を示し、
Ｒ5 が水素、ＣＨ3 、フェニル、スファモイル、塩素又は臭素を示し、
Ｒ6 が水素、ＣＨ3 、2-メトキシフェニル、メトキシ、臭素、2-ピリジル又は3-ピリジルを示し、
Ｒ7 が塩素、臭素、メチル、１−ヒドロキシエチル、アセチル、- （ＣＨ3 ）ＣＨ＝Ｎ -ＯＨ、- ＣＯＮＨ2 、- ＣＯ2-エチル、シアノ、フェニル、2-ニトロフェニル、2-メトキシフェニル、4-トリフルオロメチル-2- メトキシフェニル、2,4-ジメトキシフェニル、2-N, N- ジメチルスファモイルフェニル、2-クロロフェニル、2-フルオロフェニル、3-ヒドロキシフェニル、2-ピリジル、3-ピリジル、2-ピリミジル、2-フリル、3-フリル、2-チエニル、2-（Ｎ- メチル）- イミダゾリル、5-トリアゾリル、4-フェニル- トリアゾール-5- イル、5-メチル-1,2,4- オキサジアゾール-3- イル、- ＣＨ3 ＣＯＮＨ- 、- ＣＨ3 ＳＯ2 ＮＨ- 、- ＳＯ2 ＯＨ、フェニル- ＳＯ2-、N,N-ジメチルスファモイル、N,N-ジエチルスファモイル、N-フェニル-N- メチル- スファモイル又は- ＳＯ2-ヘテロ環状環─────このヘテロ環状環はピペリジン、ピロリジン、1,2,5,6-テトライドロピリジン、テトライドロキノリン、N-メチルピペラジン、N-スルホニルメチル- ピペラジン及びモルホリンより成る群から選ばれる──────を示し、
Ｒ8 がメチル、ヒドロキシメチル、2-メトキシフェニル、3-メトキシフェニル、2-ピリジル又はメトキシを示す、
請求項２記載の式ＩＩの化合物。
【請求項１８】
一般式（ＩＩＩ）
【化３】
2002504481.tif 000003
｛式中、
Ｙは-CH(R4)-, -N(R4)- 、-N(R4)-CH2- 又はO を示し、
Ｒ3 は炭素環状７- 〜１２- 員の環────この炭素環状環は場合によりハロゲン、アルキル、ヒドロキシ又はアルコキシによって置換されている────を示し；Ｒ6 はハロアルキルを示し；
Ｒ7 はハロゲン、アルキル、シアノ、シアノアルキル、ニトロアルキル、アルコキシ、ハロ  アルコキシ、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、シクロアルキル又はシクロハロアルキルを示すか；又は
Ｒ7 は- ＮＲ17Ｒ18、- ＮＨＳＯ2-Ｒ17又は- ＮＨＳＯ2-アリール（式中、アリールは場合によりハロゲン、アルキル、シクロアルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アミノ、チオール、 -ＣＦ3 、- ＯＣＦ3 、- ＮＯ2 及びアリールより成る群から選ばれた置換基によって１回以上置換されている。）を示すか；又は
Ｒ7 は-(アルキル) m - Ｓ- Ｒ17、-(アルキル) m - ＳＯ- Ｒ17、-(アルキル) m - ＳＯ2-Ｒ17、-(アルキル) m - ＳＯ2 ＯＲ17、-(アルキル) m - ＮＨＣＯＲ17、-(アルキル) m - ＣＯＮＲ17Ｒ18、-(アルキル) m - ＣＲ’＝ＮＯＲ’’、-(アルキル) m - ＣＯ- Ｒ17又は-(アルキル) m - ＣＯ2-Ｒ17
（式中、ｍは０又は１であり、
Ｒ’及びＲ’’は独立して水素、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール又はベンジルを示し、
Ｒ17及びＲ18は独立して水素、アルキル、シクロアルキル、ベンジル又はアリールを示すか又は
Ｒ17及びＲ18はこれらが結合する窒素と一緒になって３- 〜８- 員のヘテロ環構造───この環構造は場合によりハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、アミノ、チオール、アリール、ベンジル、- ＳＯ2-アルキル、- ＳＯ2-アリール又は- ＳＯ2-ベンジルよって置換され、そして場合によりこのヘテロ環状環はアリールに縮合している────を形成する。）を示すか；又は
Ｒ7 は -（アルキル）m - ＳＯ2-ＮＲ17Ｒ18
（式中、ｍは０又は１であり、
Ｒ17及びＲ18は相互に独立して水素、アルキル、シクロアルキル、ベンジル又はアリールを示すか又は
Ｒ17及びＲ18はこれらが結合する窒素と一緒になって３- 〜８- 員のヘテロ環構造───この環構造は場合によりハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、アミノ、チオール、アリール、ベンジル、- ＳＯ2-アルキル、- ＳＯ2-アリール又は- ＳＯ2-ベンジルよって置換され、そして場合によりこのヘテロ環状環はアリールに縮合している────を形成する。）を示すか；又は
Ｒ7 はＨＥＴ───このＨＥＴは場合によりハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、アミノ、チオール、アリール、ベンジル、- Ｓ- アルキル、- Ｓ- アリール、- ＳＯ- アルキル、- ＳＯ- アリール、- ＳＯ2-アルキル、- ＳＯ2-アリール及び- ＳＯ2 ＮＲ17Ｒ18より成る群から選ばれた置換基によって１回以上置換されている────を示すか；又は
Ｒ7 はアリール───このアリールは場合によりアルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、ハロゲン、ハロアルキル、アミノ、- ＮＨＣＯ- アルキル、ニトロ、- ＯＣＦ3 及び- ＳＯ2-ＮＲ17Ｒ18（式中、Ｒ17及びＲ18独立して水素、アルキル、シクロアルキル、ベンジル又はアリールを示すか又はＲ17及びＲ18はこれらが結合する窒素と一緒になって３- 〜８- 員のヘテロ環構造───この環構造は場合によりハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、アミノ、チオール、アリール、ベンジル、- ＳＯ2-アルキル、- ＳＯ2-アリール又は- ＳＯ2-ベンジルによって置換され、そして場合によりこのヘテロ環状環はアリールに縮合している────を形成する。）より成る群から選ばれた置換基によって１回以上置換される────を示すか又は；
Ｒ7 はＲ6 又はＲ8 と一緒になって次の構造- Ｏ- （ＣＨ2 ）n - Ｏ- （式中、ｎは１、２、又は３である。）； -ＳＯ2-NR- （ＣＨ2 ）n - ( 式中、Ｒは水素、アルキル、シクロアルキル、ベンジル又はアリールを示し、ｎは１又は２である。）；- ＳＯ-NR-（ＣＨ2 ）n - ( 式中、Ｒは水素、アルキル、シクロアルキル、ベンジル又はアリールを示し、ｎは１又は２である。）；- ＳＯ2-（ＣＨ2 ）n - ( 式中、ｎは２又は３である。）；- ＳＯ- （ＣＨ2 ）n - ( 式中、ｎは２又は３である。）；- ＣＯ- ＣＨ＝ＣＨ- ＮＨ- ；- ＣＯ- ＣＨ＝ＣＨ- Ｏ- ；- ＣＯ- （ＣＨ2 ）n - ＮＨ-(式中、ｎは１又は２である。）；- ＣＯ- ＮＨ- （ＣＨ2 ）n -(式中、ｎは１又は２である。）；- ＣＯ- （ＣＨ2 ）2-Ｏ- 又は- Ｏ- （ＣＨ2 ）n - Ｏ- （式中、ｎは１、２、又は３である。）のうちの一つを有する５- 〜７- 員の環を形成する。｝
で表される、請求項1 記載の化合物。
【請求項１９】
当該化合物が、
3-ビシクロ[2.2.1] ヘプト-5'-エン-2'-イル-1,2,3,4- テトラヒドロ-1,2,4- ベンゾチアジアジン  -1,1- ジオキシド；
1,2,3,5,10,10 a-ヘキサヒドロベンゾ[e] ピロロ [1,2-b]-1,2,4- チアジアジン-5,5- ジオキシド；
3-シクロヘキシル-6-(2-メトキシフェニル)-1,2,3,4-テトラヒドロ-1,2,4- ベンゾチアジアジン-1,1- ジオキシド；
3-シクロヘキシル-6-(2-ピリジル)-1,2,3,4-テトラヒドロ-1,2,4- ベンゾチアジアジン-1,1- ジオキシド；
3-シクロヘキシル-6-(3-ピリジル)-1,2,3,4-テトラヒドロ-1,2,4- ベンゾチアジアジン-1,1- ジオキシド；
3-シクロヘキシル-7-(1-ヒドロキシエチル)-1,2,3,4-テトラヒドロ-1,2,4- ベンゾチアジアジン-1,1- ジオキシド；
3-シクロヘキシル-7- アセチル-1,2,3,4- テトラヒドロ-1,2,4- ベンゾチアジアジン-1,1- ジオキシド；
3-シクロヘキシル-7-(1-ヒドロキシイミノエチル)-1,2,3,4-テトラヒドロ-1,2,4- ベンゾチアジアジン-1,1- ジオキシド；
3-シクロヘキシル-7- カルバモイル-1,2,3,4- テトラヒドロ-1,2,4- ベンゾチアジアジン-1, 1-ジオキシド；
3-シクロヘキシル-7- エトキシカルボニル-1,2,3,4- テトラヒドロ-1,2,4- ベンゾチアジアジン-1, 1-ジオキシド；
3-シクロヘキシル-7- シアノ-1,2,3,4- テトラヒドロ-1,2,4- ベンゾチアジアジン-1, 1-ジオキシド；
3-ビシクロ[2.2.1] ヘプト-5'-エン-2'-イル-7- フェニル-1,2,3,4- テトラヒドロ-1,2,4- ベンゾチアジアジン  -1,1- ジオキシド；
3-シクロヘキシル-7-(2'- アセトアミドフェニル)-1,2,3,4-テトラヒドロ-1,2,4- ベンゾチアジアジン-1,1- ジオキシド；
3-シクロヘキシル-7-(2'- ニトロフェニル)-1,2,3,4-テトラヒドロ-1,2,4- ベンゾチアジアジン-1,1- ジオキシド；
3-シクロヘキシル-7-(2'- メトキシフェニル)-1,2,3,4-テトラヒドロ-1,2,4- ベンゾチアジアジン-1,1- ジオキシド；
3-シクロヘキシル-7-(2'- メトキシ-4'-トリフルオロメチルフェニル)-1,2,3,4-テトラヒドロ-1,2,4- ベンゾチアジアジン-1,1- ジオキシド；
3-シクロヘキシル-7-(2',4'-ジメトキシフェニル)-1,2,3,4-テトラヒドロ-1,2,4- ベンゾチアジアジン-1,1- ジオキシド；
3-シクロヘキシル-7-(2'-(N,N-ジメチルスルファモイル）フェニル)-1,2,3,4-テトラヒドロ-1,2,4- ベンゾチアジアジン-1,1- ジオキシド；
3-シクロヘキシル-7-(2'- クロロフェニル)-1,2,3,4-テトラヒドロ-1,2,4- ベンゾチアジアジン-1,1- ジオキシド；
3-シクロヘキシル-7-(2'- フルオロフェニル)-1,2,3,4-テトラヒドロ-1,2,4- ベンゾチアジアジン-1,1- ジオキシド；
3-シクロヘキシル-7-(3'- ヒドロキシフェニル)-1,2,3,4-テトラヒドロ-1,2,4- ベンゾチアジアジン-1,1- ジオキシド；
3-シクロヘキシル-7-(2'- ピリジル)-1,2,3,4-テトラヒドロ-1,2,4- ベンゾチアジアジン-1,1- ジオキシド；
3-シクロヘキシル-7-(3'- ピリジル)-1,2,3,4-テトラヒドロ-1,2,4- ベンゾチアジアジン-1,1- ジオキシド；
3-シクロヘキシル-7-(2'- ピリミジニル)-1,2,3,4-テトラヒドロ-1,2,4- ベンゾチアジアジン-1,1- ジオキシド；
3-シクロヘキシル-7-(2'- フリル)-1,2,3,4-テトラヒドロ-1,2,4- ベンゾチアジアジン-1,1- ジオキシド；
3-シクロヘキシル-7-(3'- フリル)-1,2,3,4-テトラヒドロ-1,2,4- ベンゾチアジアジン-1,1- ジオキシド；
3-シクロヘキシル-7-(2'- チエニル)-1,2,3,4-テトラヒドロ-1,2,4- ベンゾチアジアジン-1,1- ジオキシド；
3-シクロヘキシル-7-(1-メチル-1H-2-イミダゾリル)-1,2,3,4-テトラヒドロ-1,2,4- ベンゾチアジアジン-1,1- ジオキシド；
3-シクロヘキシル-7-(1',2',3'- トリアゾール-4'-イル)-1,2,3,4-テトラヒドロ-1,2,4- ベンゾチアジアジン-1,1- ジオキシド；
3-シクロヘキシル-7-(5'- フェニル-1',2',3'-トリアゾール-4'-イル)-1,2,3,4-テトラヒドロ-1,2,4- ベンゾチアジアジン-1,1- ジオキシド；
3-シクロヘキシル-7-(5'- メチル-1',2',4'-オキサジアゾール-3- イル)-1,2,3,4-テトラヒドロ-1,2,4- ベンゾチアジアジン-1,1- ジオキシド；
3-シクロヘキシル-7- アセトアミド-1,2,3,4- テトラヒドロ-1,2,4- ベンゾチアジアジン-1,1- ジオキシド；
3-シクロヘキシル-7- メチルスルホニルアミノ-1,2,3,4- テトラヒドロ-1,2,4- ベンゾチアジアジン-1,1- ジオキシド；
3-シクロヘキシル-7- フェニルスルホニル-1,2,3,4- テトラヒドロ-1,2,4- ベンゾチアジアジン-1,1- ジオキシド；
3-メチル-7- ジメチルスルファモイル-1,2,3,4- テトラヒドロ-1,2,4- ベンゾチアジアジン-1,1- ジオキシド；
3-シクロヘキシル-7- ジメチルスルファモイル-1,2,3,4- テトラヒドロ-1,2,4- ベンゾチアジアジン-1,1- ジオキシド；
3-シクロヘキシル-7- （N,N-ジメチルアミノ）スルホニル-1,2,3,4- テトラヒドロ-1,2,4- ベンゾチアジアジン-1,1- ジオキシド；
3-シクロヘキシル-7- ピロリジノスルホニル-1,2,3,4- テトラヒドロ-1,2,4- ベンゾチアジアジン-1,1- ジオキシド；
3-メチル-7- ピペリジノスルホニル-1,2,3,4- テトラヒドロ-1,2,4- ベンゾチアジアジン-1,1- ジオキシド；
3-シクロヘキシル-7- ピペリジノスルホニル-1,2,3,4- テトラヒドロ-1,2,4- ベンゾチアジアジン-1,1- ジオキシド；
3-イソプロピル-7- ピペリジノスルホニル-1,2,3,4- テトラヒドロ-1,2,4- ベンゾチアジアジン-1,1- ジオキシド；
3-プロピル-7- ピペリジノスルホニル-1,2,3,4- テトラヒドロ-1,2,4- ベンゾチアジアジン-1,1- ジオキシド；
3-ベンジル-7- ピペリジノスルホニル-1,2,3,4- テトラヒドロ-1,2,4- ベンゾチアジアジン-1,1- ジオキシド；
3-シクロペンチル-7- ピペリジノスルホニル-1,2,3,4- テトラヒドロ-1,2,4- ベンゾチアジアジン-1,1- ジオキシド；
3-シクロヘキシル-7- ピペリジノスルホニル-1,2,3,4- テトラヒドロ-1,2,4- ベンゾチアジアジン-1,1- ジオキシド；
3-ビシクロ[2.2.1] ヘプト-5'-エン-2'-イル-7- ピペリジノスルホニル-1,2,3,4- テトラヒドロ-1,2,4- ベンゾチアジアジン-1,1- ジオキシド；
3-シクロヘキシル-7- （1',2',3',6'-テトラヒドロピペリジノ）スルホニル-1,2,3,4- テトラヒドロ-1,2,4- ベンゾチアジアジン-1,1- ジオキシド；
3-シクロヘキシル-7- （N-メチル-N- フェニルアミノ）スルホニル-1,2,3,4- テトラヒドロ-1,2,4- ベンゾチアジアジン-1,1- ジオキシド；
3-シクロヘキシル-7- （1'- （1',2',3',4'-テトラヒドロキノリニル））スルホニル-1,2,3,4- テトラヒドロ-1,2,4- ベンゾチアジアジン-1,1- ジオキシド；
3-シクロヘキシル-7- （4'- メチルピペリジノ）スルホニル-1,2,3,4- テトラヒドロ-1,2,4- ベンゾチアジアジン-1,1- ジオキシド；
3-シクロヘキシル-7- （4'- メチルスルホニルピペリジノ）スルホニル-1,2,3,4- テトラヒドロ-1,2,4- ベンゾチアジアジン-1,1- ジオキシド；
3-シクロヘキシル-7- モルホリノスルホニル-1,2,3,4- テトラヒドロ-1,2,4- ベンゾチアジアジン-1,1- ジオキシド；
3-メチル-7- ジメチルスルファモイル-1,2- ジヒドロ-1,2,4- ベンゾチアジアジン-1,1- ジオキシド；
3-メチル-7- （1',2',3',6'-テトラヒドロピペリジノ）スルホニル-1,2- ジヒドロ-1,2,4- ベンゾチアジアジン-1,1- ジオキシド；
3-トリフルオルメチル-7- ジメチルスルファモイル-1,2- ジヒドロ-1,2,4- ベンゾチアジアジン-1,1- ジオキシド；
3-シクロヘキシル-8- メチル-1,2,3,4- テトラヒドロ-1,2,4- ベンゾチアジアジン-1,1- ジオキシド；
3-シクロヘキシル-8- ヒドロキシメチル-1,2,3,4- テトラヒドロ-1,2,4- ベンゾチアジアジン-1,1- ジオキシド；
3-シクロヘキシル-8- （2-メトキシフェニル）-1,2,3,4- テトラヒドロ-1,2,4- ベンゾチアジアジン-1,1- ジオキシド；
3-シクロヘキシル-8- （3-メトキシフェニル）-1,2,3,4- テトラヒドロ-1,2,4- ベンゾチアジアジン-1,1- ジオキシド；
3-シクロヘキシル-8- （2-ピリジル）-1,2,3,4- テトラヒドロ-1,2,4- ベンゾチアジアジン-1,1- ジオキシド；
3-シクロヘキシル-8- メトキシ-1,2,3,4- テトラヒドロ-1,2,4- ベンゾチアジアジン-1,1- ジオキシド；
5,7-ジブロモ-1,2- ジヒドロ-1,2,4- ベンゾチアジアジン-1,1- ジオキシド；
3-シクロヘキシル-2- メチル-7- モルホリノスルホニル-1,2,3,4- テトラヒドロ-1,2,4- ベンゾチアジアジン-1,1- ジオキシド；
3-シクロヘキシル-4- メチル-7- モルホリノスルホニル-1,2,3,4- テトラヒドロ-1,2,4- ベンゾチアジアジン-1,1- ジオキシド；
7-メチルスルホニルアミノ-1,2,3,3a,4,5-ヘキサヒドロベンゾ [e]ピロロ[2,1-c]-1,2,4-チアジアジン-5,5- ジオキシド；
7-スルファモイル-1,2,3,3a,4,5-ヘキサヒドロベンゾ [e]ピロロ[2,1-c]-1,2,4-チアジアジン-5,5- ジオキシド；
7-メチルスルファモイル-1,2,3,3a,4,5-ヘキサヒドロベンゾ [e]ピロロ[2,1-c]-1,2,4-チアジアジン-5,5- ジオキシド；
7-ジメチルスルファモイル-1,2,3,3a,4,5-ヘキサヒドロベンゾ [e]ピロロ[2,1-c]-1,2,4-チアジアジン-5,5- ジオキシド；
7-ジメチルスルファモイル-1,2,3,5- テトラヒドロベンゾ [e]ピロロ[2,1-c]-1,2,4-チアジアジン-5,5- ジオキシド；
7-（1',2',3',6'-テトラヒドロピペリジノ）スルホニル-1,2,3,5- テトラヒドロベンゾ [e]ピロロ[2,1-c]-1,2,4-チアジアジン-5,5- ジオキシド；
3-ビシクロ[2.2.1] ヘプト-5'-エン-2'-イル-5,7- ジメチル-1,2,3,4- テトラヒドロ-1,2,4- ベンゾチアジアジン-1,1- ジオキシド；
3-シクロヘキシル-7-(N,N-ジメチルスルファモイル)-5-メチル-1,2,3,4- テトラヒドロ-1,2,4- ベンゾチアジアジン-1,1- ジオキシド；
3-ビシクロ[2.2.1] ヘプト-5'-エン-2'-イル-5,7- ジフェニル-1,2,3,4- テトラヒドロ-1,2,4- ベンゾチアジアジン-1,1- ジオキシド；
3-シクロヘキシル-6- メチル-7- （2'- ピリジル）-1,2,3,4- テトラヒドロ-1,2,4- ベンゾチアジアジン-1,1- ジオキシド；
3-シクロヘキシル-6- メチル-7- （4'- ピリジル）-1,2,3,4- テトラヒドロ-1,2,4- ベンゾチアジアジン-1,1- ジオキシド；
3-シクロペンチル-6- メチル-7- ピペリジノスルホニル-1,2,3,4- テトラヒドロ-1,2,4- ベンゾチアジアジン-1,1- ジオキシド；
3-シクロヘキシル-6- メチル-7- モルホリノスルホニル-1,2,3,4- テトラヒドロ-1,2,4- ベンゾチアジアジン-1,1- ジオキシド；
3-シクロヘキシル-6- （2-メトキシフェニル）-7- メチル-1,2,3,4- テトラヒドロ-1,2,4- ベンゾチアジアジン-1,1- ジオキシド；
3-シクロヘキシル-6- メトキシ-7- ピペリジノスルホニル-1,2,3,4- テトラヒドロ-1,2,4- ベンゾチアジアジン-1,1- ジオキシド；
3-シクロヘキシル-7,8- エチレンジオキシ-1,2,3,4- テトラヒドロ-1,2,4- ベンゾチアジアジン-1,1- ジオキシド；
3-シクロヘキシル-6,7- エチレンジオキシ-1,2,3,4- テトラヒドロ-1,2,4- ベンゾチアジアジン-1,1- ジオキシド又は
3-イソブチル-8- （ピペリジノスルホニル）-2,3,4,5- テトラヒドロ-1,2,5- ベンゾチアジアゼピン-1,1- ジオキシド；
である、請求項１記載の1,2,4-ベンゾチアジアジン誘導体又はこれらの薬学的に容認された塩。
【請求項２０】
請求項１〜１９のいずれか 1つに記載の化合物又はその薬学的に容認された塩の有効量及び薬学的に容認された賦形剤、キャリヤー又は希釈剤を含有する薬学的調合物。
【請求項２１】
ヒトを含めた動物生体の障害又は疾病──その障害又は疾病は中枢神経系のＡＭＰＡレセプター複合体のモジュレーションに応答する──の治療用薬剤の製造に請求項１記載の化合物を使用する方法。
【請求項２２】
ヒトを含めた動物生体の障害又は疾病──その障害又は疾病は中枢神経系のＡＭＰＡレセプター複合体のモジュレーションに応答する──の治療用薬剤の製造のための請求項２１記載の使用方法。
【請求項２３】
障害又は疾病が記憶及び学習障害、精神障害、性機能障害、知的欠陥障害、精神分裂症、うつ病又は自閉症、アルツハイマー病、学習欠損、注意欠除、記憶欠損又は老人性痴呆症；あるいは外傷、脳卒中、てんかん、アルツハイマー病、神経毒剤、老化、神経消耗（性）疾患、アルコール中毒、物質乱用、心臓バイパス手術又は大脳虚血が原因で生じる障害又は疾病から選択される、請求項２１又は２２記載の使用方法。