【手続補正書】
【提出日】平成17年12月19日(2005.12.19)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
哺乳動物におけるウイルスの感染の予防のための方法であって、特定送達のために該哺
乳動物にアミノキノリンまたはヒドロキシキノリンである予防有効量の抗マラリア化合物
を投与するステップを含む方法。
【請求項２】
前記ウイルスが、アデノウイルス、ライノウイルス、ヒトコロナウイルスまたはインフ
ルエンザウイルスであることを特徴とする請求項１に記載の方法。
【請求項３】
哺乳動物におけるウイルスからの感染の処置のための方法であって、特定送達のために
該ウイルスに感染した哺乳動物にアミノキノリンまたはヒドロキシキノリンである治療有
効量の抗マラリア化合物を投与するステップを含む方法。
【請求項４】
前記ウイルスが、アデノウイルス、ライノウイルス、ヒトコロナウイルスまたはインフ
ルエンザウイルスであることを特徴とする請求項３に記載の方法。
【請求項５】
ウイルスによる感染によって引き起こされるかまたは該ウイルスによる感染に関連した
哺乳動物における疾患の予防のための方法であって、特定送達のために該哺乳動物にアミ
ノキノリンまたはヒドロキシキノリンである予防有効量の抗マラリア化合物を投与するス
テップを含む方法。
【請求項６】
ウイルスによる感染によって引き起こされるかまたは該ウイルスによる感染に関連した
哺乳動物における疾患の処置のための方法であって、特定送達のために該疾患を患う哺乳
動物にアミノキノリンまたはヒドロキシキノリンである治療有効量の抗マラリア化合物を
投与するステップを含む方法。
【請求項７】
前記ウイルスが、アデノウイルス、ライノウイルス、ヒトコロナウイルスまたはインフ
ルエンザウイルスであることを特徴とする請求項５に記載の方法。
【請求項８】
前記ウイルスが、アデノウイルス、ライノウイルス、ヒトコロナウイルスまたはインフ
ルエンザウイルスであることを特徴とする請求項６に記載の方法。
【請求項９】
前記抗マラリア化合物がアミノキノリンであることを特徴とする請求項１、３、５また
は６に記載の方法。
【請求項１０】
前記アミノキノリンが、下記式またはその薬学的に受容可能な塩を有することを特徴と
する請求項９に記載の方法。
【化１】
2005512998.tif 000001
（式中、Ｒ２およびＲ３は独立して水素または低級アルキルであるか、あるいはＲ２およ
びＲ３はそれらに結合する炭素原子と合わせてアリール環を形成し、該アリール環は置換
されないかあるいは電子求引基または電子供与基で置換され、
Ｒ１およびＲ１２のうちの一方はＮＨＲ１３であるのに対し、他方は水素であり；
Ｒ１３は
【化２】
2005512998.tif 000002
であり；
Ｒ１５は
【化３】
2005512998.tif 000003
であり；
Ｒ４、Ｒ１０、Ｒ１１およびＲ１４は独立して水素あるいは電子供与基または電子求引
基であり；
Ｒ５およびＲ６は独立して、置換されないかもしれないかあるいは電子求引基または電
子供与基で置換されるかもしれない水素または低級アルキルであり；
Ｒ７およびＲ８は独立して、置換されないかもしれないかあるいは電子求引基または電
子供与基で置換されるかもしれない水素または低級アルキルであり、
Ａｒは置換されないかもしれないかあるいは電子供与基または電子求引基で置換される
かもしれない６〜１８の環炭素原子を有するアリールであり；
Ｒ９は水素またはヒドロキシまたは低級アルコキシまたは
【化４】
2005512998.tif 000004
であり；
Ｒ２５は低級アルキルまたは水素であり；そして
ｎおよびｎ１は独立して１〜６である。）
【請求項１１】
前記アミノキノリンが以下の式であることを特徴とする請求項１０に記載の方法。
【化５】
2005512998.tif 000005
【請求項１２】
Ｒ１がＮＨＲ１３であることと、Ｒ１２が水素であることと、を特徴とする請求項１１
に記載の方法。
【請求項１３】
Ｒ５が水素であることと、Ｒ６が低級アルキルであることと、を特徴とする請求項１２
に記載の方法。
【請求項１４】
Ｒ５が水素であることと、Ｒ６がメチルであることと、を特徴とする請求項１２に記載
の方法。
【請求項１５】
ｎが３であることを特徴とする請求項１２に記載の方法。
【請求項１６】
Ｒ３が水素であることを特徴とする請求項１２に記載の方法。
【請求項１７】
Ｒ４が前記キノリン環の７位において置換されることを特徴とする請求項１２に記載の
方法。
【請求項１８】
Ｒ４が７−ハロであることを特徴とする請求項１４に記載の方法。
【請求項１９】
ハロがクロロであることを特徴とする請求項１８に記載の方法。
【請求項２０】
Ｒ７がエチルであることと、Ｒ８がエチルまたは２−ヒドロキシエチルであることと、
を特徴とする請求項１２に記載の方法。
【請求項２１】
Ｒ１２がＮＨＲ１３であることと、Ｒ１が水素であることと、を特徴とする請求項１１
に記載の方法。
【請求項２２】
Ｒ５が水素であることと、Ｒ６が低級アルキルであることと、を特徴とする請求項２１
に記載の方法。
【請求項２３】
Ｒ５が水素であることと、Ｒ６がメチルであることと、を特徴とする請求項２２に記載
の方法。
【請求項２４】
ｎが３であることを特徴とする請求項２１に記載の方法。
【請求項２５】
Ｒ７が水素、メチルまたはエチルであることと、Ｒ８が水素、メチル、エチル、プロピ
ルまたはイソプロピルであることと、を特徴とする請求項２２に記載の方法。
【請求項２６】
Ｒ４が前記キノリン環の６位で置換されることを特徴とする請求項２１に記載の方法。
【請求項２７】
Ｒ４が６−低級アルコキシであることを特徴とする請求項２６に記載の方法。
【請求項２８】
Ｒ４が６−メトキシであることを特徴とする請求項２７に記載の方法。
【請求項２９】
前記アミノキノリンが以下の式を有することを特徴とする請求項１０に記載の方法。
【化６】
2005512998.tif 000006
（式中、Ｒ１５はＡｒ（Ｒ９）（ＣＨ２）ｎ１−Ｎ（Ｒ７）（Ｒ８）である。）
【請求項３０】
Ａｒがフェニルであることを特徴とする請求項２９に記載の方法。
【請求項３１】
Ｒ９がヒドロキシであることを特徴とする請求項２９に記載の方法。
【請求項３２】
Ｒ１５が
【化７】
2005512998.tif 000007
であることを特徴とする請求項２９に記載の方法。
【請求項３３】
Ｒ７およびＲ８が独立して低級アルキルであることを特徴とする請求項２９に記載の方
法。
【請求項３４】
Ｒ７およびＲ８が両方エチルであることを特徴とする請求項３３に記載の方法。
【請求項３５】
前記抗マラリア化合物が以下の式を有することを特徴とする請求項１、３、５または６
のうちのいずれか１項に記載の方法。
【化８】
2005512998.tif 000008
（式中、Ｒ２は水素または低級アルキルであり；
Ｒ１およびＲ１２のうちの一方はＮＨＲ１３であるのに対し、他方は水素であり；
Ｒ１３は
【化９】
2005512998.tif 000009
であり；
Ｒ４は水素あるいは電子供与基または電子求引基であり；
Ｒ５およびＲ６は独立して、置換されないかもしれないかあるいは電子求引基または電
子供与基で置換されるかもしれない水素または低級アルキルであり；
Ｒ７およびＲ８は独立して、置換されないかもしれないかあるいは電子求引基または電
子供与基で置換されるかもしれない水素または低級アルキルであり；そして
ｎは独立して１〜６である。）
【請求項３６】
前記抗マラリア剤がパマキン（ｐｏｍａｑｕｉｎｅ）、プリマキン、ペンタキニーネ、
イソペンタキン、キナクリン塩、クロロキン、ヒドロキシクロロキン、ソントキン（ｓｏ
ｎｔｏｑｕｉｎｅ）、アモジアキン、メフロキンまたはメパクリンあるいはそれらの薬学
的に受容可能な塩であることを特徴とする請求項１〜６のいずれか１項に記載の方法。
【請求項３７】
前記抗マラリア化合物がヒドロキシクロロキン、クロロキン、メパクリン、メフロキン
またはそれらの薬学的に受容可能な塩であることを特徴とする請求項１〜６のいずれか１
項に記載の方法。
【請求項３８】
前記抗マラリア化合物がヒドロキシクロロキンまたはその薬学的に受容可能な塩である
ことを特徴とする請求項１〜６のいずれか１項に記載の方法。
【請求項３９】
前記疾患が感冒、気管支炎、静脈洞炎または呼吸器感染であることを特徴とする請求項
５または６に記載の方法。
【請求項４０】
前記抗マラリア化合物が吸入によって投与されることを特徴とする請求項１〜６のいず
れか１項に記載の方法。
【請求項４１】
前記抗マラリア化合物が、鼻スプレー、点眼剤、エーロゾル、眼軟膏、クリーム、懸濁
剤またはローション剤において投与されることを特徴とする請求項１〜６のいずれか１項
に記載の方法。
【請求項４２】
前記抗マラリア化合物が、特定送達のために気道上皮に投与されることを特徴とする請
求項１〜６のいずれか１項に記載の方法。
【請求項４３】
哺乳動物においてライノウイルス感染を処置または予防する方法であって、該哺乳動物
に抗ウイルス有効量の抗マラリア化合物を投与するステップを含む方法。
【請求項４４】
前記抗マラリア化合物がアミノキノリンまたはヒドロキシキノリン（ｈｙｄｒｏｘｙｑ
ｕｉｎａｌｉｎｅ）であることを特徴とする請求項４３に記載の方法。
【請求項４５】
前記アミノキノリンが、以下の式またはその薬学的に受容可能な塩を有することを特徴
とする請求項４４に記載の方法。
【化１０】
2005512998.tif 000010
（式中、Ｒ２およびＲ３は独立して水素または低級アルキルであるか、あるいはＲ２およ
びＲ３はそれらに結合する炭素原子と合わせてアリール環を形成し、該アリール環は置換
されないかあるいは電子求引基または電子供与基で置換され、
Ｒ１およびＲ１２のうちの一方はＮＨＲ１３であるのに対し、他方は水素であり；
Ｒ１３は
【化１１】
2005512998.tif 000011
であり；
Ｒ１５は
【化１２】
2005512998.tif 000012
であり；
Ｒ４、Ｒ１０、Ｒ１１およびＲ１４は独立して水素あるいは電子供与基または電子求引
基であり；
Ｒ５およびＲ６は独立して、置換されないかもしれないかあるいは電子求引基または電
子供与基で置換されるかもしれない水素または低級アルキルであり；
Ｒ７およびＲ８は独立して、置換されないかもしれないかあるいは電子求引基または電
子供与基で置換されるかもしれない水素または低級アルキルであり、
Ａｒは置換されないかもしれないかあるいは電子供与基または電子求引基で置換される
かもしれない６〜１８の環炭素原子を有するアリールであり；
Ｒ９は水素またはヒドロキシまたは低級アルコキシまたは
【化１３】
2005512998.tif 000013
であり；
Ｒ２５は低級アルキルまたは水素であり；そして
ｎおよびｎ１は独立して１〜６である。）
【請求項４６】
前記アミノキノリンが以下の式であることを特徴とする請求項４５に記載の方法。
【化１４】
2005512998.tif 000014
【請求項４７】
Ｒ１がＮＨＲ１３であることと、Ｒ１２が水素であることと、を特徴とする請求項４６
に記載の方法。
【請求項４８】
Ｒ１２がＮＨＲ１３であることと、Ｒ１が水素であることと、を特徴とする請求項４６
に記載の方法。
【請求項４９】
Ｒ１５が
【化１５】
2005512998.tif 000015
であることを特徴とする請求項４５に記載の方法。
【請求項５０】
前記抗マラリア化合物がヒドロキシクロロキン、クロロキン、メパクリン、メフロキン
またはそれらの薬学的に受容可能な塩であることを特徴とする請求項４３のいずれか１項
に記載の方法。
【請求項５１】
前記抗マラリア化合物がヒドロキシクロロキンまたはその薬学的に受容可能な塩である
ことを特徴とする請求項４３のいずれか１項に記載の方法。
【請求項５２】
ライノウイルスによる感染によって引き起こされるかまたは該ウイルスによる感染に関
連づけられた哺乳動物における疾患の処置または予防のための方法であって、該哺乳動物
に薬学的有効量の抗マラリア化合物を投与するステップを含む方法。
【請求項５３】
前記疾患が感冒、気管支炎、静脈洞炎または呼吸器感染であることを特徴とする請求項
５２に記載の方法。
【請求項５４】
前記抗マラリア化合物が吸入によって投与されることを特徴とする請求項４３のいずれ
か１項に記載の方法。
【請求項５５】
前記抗マラリア化合物が、鼻スプレー、点眼剤、エーロゾル、眼軟膏、クリーム、懸濁
剤またはローション剤において投与されることを特徴とする請求項４３のいずれか１項に
記載の方法。
【請求項５６】
前記抗マラリア化合物が、特定送達のために気道上皮に投与されることを特徴とする請
求項４３のいずれか１項に記載の方法。
【請求項５７】
ウイルスによる感染によって引き起こされるかまたは該ウイルスによる感染に関連した哺乳動物における感冒の処置のための方法であって、アミノキノリン、アミノアクリジン、キノリンメタノール、およびキナ皮アルカロイド（ｃｉｎｃｈｏｎｏ  ａｌｋａｌｏｉｄ）からなる群から選択される治療有効量の抗マラリア化合物を、処置を必要とする前記哺乳動物への特定送達により投与することを含む方法。
【請求項５８】
ウイルスによる感染によって引き起こされるかまたは該ウイルスによる感染に関連した哺乳動物における感冒の予防のための方法であって、アミノキノリン、アミノアクリジン、キノリンメタノール、およびキナ皮アルカロイドからなる群から選択される予防有効量の抗マラリア化合物を前記哺乳動物への特定送達により投与することを含む方法。
【請求項５９】
哺乳動物におけるウイルス感染による症状を減少するための方法であって、アミノキノリン、アミノアクリジン、キノキンメタノール、およびキナ皮アルカロイドからなる群から選択される抗ウイルス有効量の抗マラリア化合物を、前記哺乳類動物に特定送達により投与することを含む方法。
【請求項６０】
ウイルス感染の結果生じる哺乳動物における白血球からの白血球由来炎症性メディエーターの産生を阻害する方法であって、アミノキノリン、アミノアクリジン、キノリンメタノール、およびキナ皮アルカロイドからなる群から選択される治療有効量の抗マラリア化合物を、そのような処置を必要とする哺乳動物への特定送達により投与することを含む方法。
【請求項６１】
抗マラリア化合物が４−アミノキノリン、８−アミノキノリン、９−アミノアクリジン、または４−キノリンメタノールである、請求項５７〜６０のいずれか１項に記載の方法。
【請求項６２】
前記アミノキノリンが下記式またはその薬学的に受容可能な塩を有する、請求項６１に記載の方法。
【化１６】
2005512998.tif 000016
（式中、Ｒ２およびＲ３は独立して水素または低級アルキルであるか、あるいはＲ２およ
びＲ３はそれらに結合する炭素原子と合わせてアリール環を形成し、該アリール環は置換されないかあるいは電子求引基または電子供与基で置換され、
Ｒ１およびＲ１２のうちの一方はＮＨＲ１３であるのに対し、他方は水素であり；
Ｒ１３は
【化１７】
2005512998.tif 000017
であり；
Ｒ１５は
【化１８】
2005512998.tif 000018
であり；
Ｒ４、Ｒ１１およびＲ１４は独立して水素あるいは電子供与基または電子求引基であり；
Ｒ５およびＲ６は独立して、水素あるいは置換されないかまたは電子求引基もしくは電子供与基で置換されてもよい低級アルキルであり；
Ｒ７およびＲ８は独立して、水素あるいは置換されないかまたは電子求引基もしくは電子供与基で置換されてもよい低級アルキルであり；
Ａｒは置換されないかもしれないかあるいは電子供与基または電子求引基で置換されるかもしれない６〜１８の環炭素原子を有するアリールであり；
Ｒ９は水素またはヒドロキシまたは低級アルコキシまたは
【化１９】
2005512998.tif 000019
であり；
Ｒ２５は低級アルキルまたは水素であり；そして
ｎおよびｎ１は独立して１〜６である。）
【請求項６３】
前記アミノキノリンが以下の式である、請求項６２に記載の方法。
【化２０】
2005512998.tif 000020
【請求項６４】
Ｒ１がＮＨＲ１３であること、およびＲ１２が水素であることを特徴とする請求項６３に記載の方法。
【請求項６５】
Ｒ５が水素であること、およびＲ６が低級アルキルであることを特徴とする請求項６３または６４に記載の方法。
【請求項６６】
Ｒ５が水素であること、およびＲ６がメチルであることを特徴とする請求項６３、６４、または６５に記載の方法。
【請求項６７】
ｎが３であることを特徴とする請求項６３〜６６のいずれか１項に記載の方法。
【請求項６８】
Ｒ３が水素であることを特徴とする請求項６３〜６７のいずれか１項に記載の方法。
【請求項６９】
Ｒ４が前記キノリン環の７位において置換されることを特徴とする請求項６３〜６８のいずれか１項に記載の方法。
【請求項７０】
Ｒ４が７−ハロであることを特徴とする請求項６３〜６９のいずれか１項に記載の方法。
【請求項７１】
ハロがクロロであることを特徴とする請求項７０に記載の方法。
【請求項７２】
Ｒ７がエチルであり、Ｒ８がエチルまたは２−ヒドロキシエチルであることを特徴とする請求項６３〜７１に記載の方法。
【請求項７３】
Ｒ１２がＮＨＲ１３であり、Ｒ１が水素であることを特徴とする請求項６３に記載の方法。
【請求項７４】
Ｒ５が水素であり、Ｒ６が低級アルキルであることを特徴とする請求項７３に記載の方法。
【請求項７５】
Ｒ５が水素であり、Ｒ６がメチルであることを特徴とする請求項７３または７４に記載の方法。
【請求項７６】
ｎが３であることを特徴とする請求項７３〜７５のいずれか１項に記載の方法。
【請求項７７】
Ｒ７が水素、メチルもしくはエチルであり、Ｒ８が水素、メチル、エチル、プロピ
ルもしくはイソプロピルであることを特徴とする請求項７３〜７６のいずれか１項に記載の方法。
【請求項７８】
Ｒ４が前記キノリン環の６位で置換されることを特徴とする請求項７３〜７７のいずれか１項に記載の方法。
【請求項７９】
Ｒ４が６−低級アルコキシであることを特徴とする請求項７３〜７８のいずれか１項に記載の方法。
【請求項８０】
Ｒ４が６−メトキシであることを特徴とする請求項７３〜７９のいずれか１項に記載の方法。
【請求項８１】
前記アミノキノリンが以下の式を有することを特徴とする請求項６２に記載の方法。
【化２１】
2005512998.tif 000021
（式中、Ｒ１５はＡｒ（Ｒ９）（ＣＨ２）ｎ１−Ｎ（Ｒ７）（Ｒ８）である。）
【請求項８２】
Ａｒがフェニルであることを特徴とする請求項８１に記載の方法。
【請求項８３】
Ｒ９がヒドロキシであることを特徴とする請求項８１または８２に記載の方法。
【請求項８４】
Ｒ１５が
【化２２】
2005512998.tif 000022
であることを特徴とする請求項８１、８２または８３に記載の方法。
【請求項８５】
Ｒ７およびＲ８が独立して低級アルキルであることを特徴とする請求項８１〜８４のいずれか1項に記載の方法。
【請求項８６】
Ｒ７およびＲ８が両方エチルであることを特徴とする請求項８１〜８５のいずれか1項に記載の方法。
【請求項８７】
前記抗マラリア化合物が以下の式を有することを特徴とする請求項５７〜６０のいずれか１項に記載の方法。
【化２３】
2005512998.tif 000023
（式中、Ｒ２は水素または低級アルキルであり；
Ｒ１はＮＨＲ１３であり；
Ｒ１３は
【化２４】
2005512998.tif 000024
であり；
Ｒ４は水素あるいは電子供与基または電子求引基であり；
Ｒ５およびＲ６は独立して、水素あるいは置換されないかまたは電子求引基もしくは電子供与基で置換されてもよい低級アルキルであり；
Ｒ７およびＲ８は独立して、水素あるいは置換されないかまたは電子求引基もしくは電子供与基で置換されてもよい低級アルキルであり；そして
ｎは独立して１〜６である。）
【請求項８８】
前記抗マラリア剤がパマキン（ｐｏｍａｑｕｉｎｅ）、プリマキン、ペンタキニーネ、
イソペンタキン、キナクリン塩、クロロキン、ヒドロキシクロロキン、ソントキン（ｓｏｎｔｏｑｕｉｎｅ）、アモジアキン、メフロキンまたはメパクリンまたはそれらの薬学的に受容可能な塩であることを特徴とする請求項５７〜６０のいずれか１項に記載の方法。
【請求項８９】
前記抗マラリア化合物がヒドロキシクロロキン、クロロキン、メパクリン、メフロキン
またはそれらの薬学的に受容可能な塩であることを特徴とする請求項５７〜６０のいずれか１項に記載の方法。
【請求項９０】
前記抗マラリア化合物がヒドロキシクロロキンまたはその薬学的に受容可能な塩であることを特徴とする請求項５７〜６０のいずれか１項に記載の方法。
【請求項９１】
前記抗マラリア化合物が、吸入によって投与されることを特徴とする請求項５７〜６０のいずれか1項に記載の方法。
【請求項９２】
前記抗マラリア化合物が、鼻スプレー、点眼剤、エーロゾル、眼軟膏、クリーム、懸濁剤またはローション剤において投与されることを特徴とする請求項５７〜６０のいずれか１項に記載の方法。
【請求項９３】
前記抗マラリア化合物が、特定送達のために気道上皮に投与されることを特徴とする請
求項５７〜６０のいずれか１項に記載の方法。
【請求項９４】
前記哺乳動物に感染した前記ウイルスが、アデノウイルス、ライノウイルス、インフルエンザウイルス、またはコロナウイルスである、請求項５７〜６０のいずれか1項に記載の方法。
【請求項９５】
前記哺乳動物がヒトである、請求項５７〜６０のいずれか1項に記載の方法。