【手続補正書】
【提出日】平成18年10月6日(2006.10.6)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
2006517201.tif 000001
の化合物又は薬学的に許容できるその塩であって、
式中：
各々のＧ1及びＧ2は、独立に、
Ｃ3〜Ｃ7シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ8アルキレニル)m−；
Ｃ5又はＣ6シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ8アルキレニル)m−；
Ｃ8〜Ｃ10ビシクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ8アルキレニル)m−；
３〜７員ヘテロシクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ8アルキレニル)m−；
５又は６員ヘテロシクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ8アルキレニル)m−；
８〜１０員ヘテロビシクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ8アルキレニル)m−；
フェニル−（Ｃ1〜Ｃ8アルキレニル)m−；
ナフチル−（Ｃ1〜Ｃ8アルキレニル)m−；
５又は６員ヘテロアリール−（Ｃ1〜Ｃ8アルキレニル)m−；
８〜１０員ヘテロビアリール−（Ｃ1〜Ｃ8アルキレニル)m−；
５又は６員ヘテロシクロアルキル−フェニレニル−（Ｃ1〜Ｃ8アルキレニル)m−；
ビフェニル−（Ｃ1〜Ｃ8アルキレニル)m−；
５又は６員ヘテロアリール−フェニレニル−（Ｃ1〜Ｃ8アルキレニル)m−；
５又は６員ヘテロアリール−（５又は６員ヘテロアリーレニル）−（Ｃ1〜Ｃ8アルキレニル)m−；
フェニル−Ｌ−（フェニレニル）−（Ｃ1〜Ｃ8アルキレニル)m−；
フェニル−Ｌ−（５又は６員ヘテロアリーレニル）−（Ｃ1〜Ｃ8アルキレニル)m−；
８〜１０員ヘテロビアリール−フェニレニル−（Ｃ1〜Ｃ8アルキレニル)m−；
フェニル−（５又は６員ヘテロアリーレニル）−（Ｃ1〜Ｃ8アルキレニル)m−；
ナフチル−（５又は６員ヘテロアリーレニル）−（Ｃ1〜Ｃ8アルキレニル)m−；
フェニル−Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ8アルキレニル)m−；
フェニル−Ｓ−（Ｃ1〜Ｃ8アルキレニル)m−；
フェニル−Ｓ(Ｏ)−（Ｃ1〜Ｃ8アルキレニル)m−；
フェニル−Ｓ(Ｏ)2−（Ｃ1〜Ｃ8アルキレニル)m−；
フェニル−（８〜１０員ヘテロビアリーレニル）−（Ｃ1〜Ｃ8アルキレニル）m−
から選択される未置換の又は置換された基であり、そして、上記Ｇ1及びＧ2が各々独立に、各々独立に炭素又は窒素原子上で、
Ｃ1〜Ｃ6アルキル−(Ｇ)m−；
Ｃ1〜Ｃ6アルキル；
ＣＮ；
ＣＦ3；
ＨＯ；
（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）−Ｏ；
（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）−Ｓ；
（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）−Ｓ(Ｏ)；
（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）−Ｓ(Ｏ)2；
Ｏ2Ｎ；
Ｈ2Ｎ；
（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）−Ｎ(Ｈ)；
（Ｃ1〜Ｃ6アルキル)2−Ｎ；
（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）−Ｃ(Ｏ)Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ8アルキレニル)m−；
（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）−Ｃ(Ｏ)Ｏ−（１〜８員ヘテロアルキレニル)m−；
（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）−Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｈ)−（Ｃ1〜Ｃ8アルキレニル)m−；
（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）−Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｈ)−（１〜８員ヘテロアルキレニル)m−；
Ｈ2ＮＳ(Ｏ)2−（Ｃ1〜Ｃ8アルキレニル)m−；
（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）−Ｎ(Ｈ)Ｓ(Ｏ)2−（Ｃ1〜Ｃ8アルキレニル)m−；
（Ｃ1〜Ｃ6アルキル)2−ＮＳ(Ｏ)2−（Ｃ1〜Ｃ8アルキレニル)m−；
３〜６員ヘテロシクロアルキル−(Ｇ)m−；
５又は６員ヘテロアリール−(Ｇ)m−；
（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）−Ｓ(Ｏ)2−Ｎ(Ｈ)−Ｃ(Ｏ)−（Ｃ1〜Ｃ8アルキレニル)m−；及
び
（Ｃ1〜Ｃ6アルキル)−Ｃ(Ｏ)−Ｎ(Ｈ)−Ｓ(Ｏ)2−(Ｃ1〜Ｃ8アルキレニル)m−
から独立に選択される１〜６の置換基で独立に置換され、
この際、Ｇ1又はＧ2の炭素原子上の各々の置換基は、更に、ハロ及びＨＯ2Ｃから独立
に選択されることができ；
Ｇ1又はＧ2の同じ炭素原子上の２の置換基は、それらが結合している該炭素原子と一緒になって基Ｃ＝Ｏを形成することができ；
Ｇ1及びＧ2は、両方が、フェニル、ベンジル、ナフチル、Ｃ3〜Ｃ7シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ8アルケニル）m−、Ｃ8〜Ｃ10ビシクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ8アルケニル）m−、
３〜７員ヘテロシクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ8アルケニル）m−、及び８〜１０員ヘテロビ
シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ8アルケニル)m−から独立に選択されることはなく；
各々のｍは、０又は１の整数から独立に選択され；
Ｇ及びＬは、各々、ＣＨ2、Ｃ(Ｏ)、Ｎ(Ｈ)、Ｎ(Ｃ1〜Ｃ6アルキル）、Ｏ、Ｓ、Ｓ(Ｏ)、及びＳ(Ｏ)2から独立に選択され；
Ｑは、Ｏ、Ｎ(Ｈ)、又はＮ(Ｃ1〜Ｃ6アルキル）であり；
Ｄは、
【化２】
2006517201.tif 000002
から選択される環状二価基であり；
この際、基Ｄは、未置換であっても、炭素及び窒素原子上で、ＣＨ3、ＣＦ3、Ｎ≡Ｃ−、ＣＨ3Ｃ(Ｏ)、ＨＯ、ＣＨ3Ｏ、Ｃ(Ｆ)Ｈ2Ｏ、Ｃ(Ｈ)Ｆ2Ｏ、及びＣＦ3Ｏから独立に選
択される１又は２の基で置換されていてもよく；そして、基Ｄにおける炭素原子上の該置
換基は、更にＦ及びＣｌから選択されることができ；そして
Ｖは、炭素原子と、１Ｏ、１Ｓ、１ＮＨ、１Ｎ(Ｃ1〜Ｃ6アルキル)、及び４Ｎから選択される１〜４のヘテロ原子とを含有する５員ヘテロアリーレニル二価基であり、ＯとＳ原子が両方存在することはなく、該ヘテロアリーレニルは、未置換であっても、炭素又は窒素原子上で、ＣＨ3、ＣＦ3、Ｎ≡Ｃ−、ＣＨ3Ｃ(Ｏ)、ＨＯ、ＣＨ3Ｏ、Ｃ(Ｆ)Ｈ2Ｏ、Ｃ(Ｈ)Ｆ2Ｏ、及びＣＦ3Ｏから選択される１の基で置換されていてもよく；そして、基Ｖに
おける該炭素原子上の置換基は、更にＦから選択されることができる、
化合物又はその塩。
【請求項２】
請求項１の化合物又は薬学的に許容できるその塩であって、Ｖが
【化３】
2006517201.tif 000003
からなる群から選択される、化合物又は塩。
【請求項３】
請求項１の化合物又は薬学的に許容できるその塩であって、ＶがＣ(Ｏ)Ｎ(Ｒ5）であり、Ｒ5がＨ又はＣＨ3である、化合物又は塩。
【請求項４】
請求項１〜３のいずれか１項の化合物又は薬学的に許容できるその塩であって、各々のｍが１であり、かつ、各々のＣ1〜Ｃ8アルキレニルが、独立に、ＣＨ2であるか、又はＣ1〜Ｃ6アルキル−(Ｇ)m−、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、ＣＮ、ＣＦ3、ＨＯ、（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）−Ｏ、（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）−Ｓ、（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）−Ｓ(Ｏ)、（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）−Ｓ(Ｏ)2、Ｏ2Ｎ、Ｈ2Ｎ、（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）−Ｎ(Ｈ)、（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）2−Ｎ、（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）−Ｃ(Ｏ)Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ8アルキレニル）m−、（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）−Ｃ(Ｏ)Ｏ−（１〜８員ヘテロアルキレニル）m−、（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）−Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｈ)−（Ｃ1〜Ｃ8アルキレニル）m−、（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）−Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｈ)−（１〜８員ヘテロアルキレニル）m−、Ｈ2ＮＳ(Ｏ)2−（Ｃ1〜Ｃ8アルキレニル）m−、（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）−Ｎ(Ｈ)Ｓ(Ｏ)2−（Ｃ1〜Ｃ8アルキレニル）m−、（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）2−ＮＳ(Ｏ)2−（Ｃ1〜Ｃ8アルキレニル）m−、３〜６員ヘテロシクロアルキル−(Ｇ)m−；５又は６員ヘテロアリール−(Ｇ)m−、（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）−Ｓ(Ｏ)2−Ｎ(Ｈ)−Ｃ(Ｏ)−（Ｃ1〜Ｃ8アルキレニル）m−、（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）−Ｃ(Ｏ)−Ｎ(Ｈ)−Ｓ(Ｏ)2−(Ｃ1〜Ｃ8アルキレニル)m、ハロ、ＨＯ2Ｃ、及び＝Ｏから独立に選択される１又は２の置換基で置換されたＣＨ2である化合物又はその塩。
【請求項５】
請求項１〜４のいずれか１項の化合物又は薬学的に許容できるその塩であって、各々のｍが１であり、かつ、各々のＣ1〜Ｃ8アルキレニルが独立にＣＨ2、ＣＨＦ、ＣＦ2、又はＣ(＝Ｏ)であること以外は、Ｇ1及びＧ2が請求項１で定義された通りである化合物又はその塩。
【請求項６】
請求項１の化合物又は薬学的に許容できるその塩を、薬学的に許容できる担体、賦形剤、又は希釈剤と混合して含んでなる医薬組成物。
【請求項７】
慢性関節リウマチ、骨関節炎、乳癌、心不全、及びアテローム硬化症性プラーク破裂から選択される疾患を治療するのに有用な医薬品の製造における、請求項１の化合物又は薬学的に許容できるその塩の使用。