【事件の表示】
　特願２００２−５３３８９４「ウイルス感染の治療剤」拒絶査定不服審判事件〔平成１４年　４月１８日国際公開、ＷＯ０２／３０４５５、平成１６年　４月　８日国内公表、特表２００４−５１０８２６〕について、次のとおり審決する。
【結　論】
　本件審判の請求は、成り立たない。
【理　由】
１．手続の経緯・本願発明
　本願は，２００１年１０月１１日（パリ条約による優先権主張　２０００年１０月１２日　ドイツ，２００１年１０月３日　ドイツ）を国際出願日とする出願であって，その請求項１〜２５に係る発明は，平成２０年６月６日付け手続補正書の特許請求の範囲の請求項１〜２５に記載された事項によって特定されるものであり，そのうち請求項１に係る発明（以下，「本願発明」という。）は，次のとおりである。
　
「【請求項１】　肝炎ウイルスの放出，成熟及び複製の阻害のための薬剤の製造のためのプロテアソームインヒビターの使用。」
　
２．原査定の拒絶理由の概要
　原査定の拒絶の理由２の概要は，特許法第３６条第６項第１号に規定する要件を満たしていないというものであって，その理由を要すれば， 
「プロテアソームインヒビターの作用機序がユビキチン／プロテアソーム経路を介して進行すること，及び，あらゆるプロテアソームインヒビターが，２６Ｓ及び２０Ｓプロテアソーム複合体の酵素活性に影響を及ぼすことが示されていたとしても，あらゆるプロテアソームインヒビターが，あらゆる肝炎ウイルスの放出，成熟及び複製を阻害できるものであるとは認められないから，発明の詳細な説明の記載をもって，あらゆる「肝炎ウイルス」「プロテアソームインヒビター」に拡張ないし一般化できるものとは認められない」というものである。
　
３．当審の判断
（１）特許法第３６条第６項には，「第二項の特許請求の範囲の記載は，次の各号に適合するものでなければならない。」と規定され，同条同項第１号には，「特許を受けようとする発明が発明の詳細な説明に記載したものであること。」と規定されている。
　そして，特許請求の範囲の記載が，上記「第１号」に係る規定（いわゆる「明細書のサポート要件」）に適合するか否かは，特許請求の範囲の記載と発明の詳細な説明の記載とを対比し，特許請求の範囲に記載された発明が，発明の詳細な説明に記載された発明で，発明の詳細な説明の記載により当業者が当該発明の課題を解決できると認識できるものであるか否か，また，その記載や示唆がなくとも当業者が出願時の技術常識に照らし当該発明の課題を解決できると認識できる範囲のものであるか否かを検討して判断すべきものである（知財高裁特別部判決平成１７年（行ケ）第１００４２号参照。）。
　そこで，上記観点に基づいて，本願発明が，特許法第３６条第６項第１号に係る規定を満たしているか否かについて検討する。
　
（２）まず，本願発明の課題は，明細書の段落番号【００４１】の記載によれば「ウイルス性肝炎の処理，治療及び阻害のために使用できる医薬品を提供する」ということになる。これに対して，本願発明は，「肝炎ウイルスの放出，成熟及び複製の阻害のための薬剤の製造のためのプロテアソームインヒビターの使用」であるから，発明の詳細な説明の記載により，当業者が発明の課題を解決できると認識できるといえるためには，「ウイルス性肝炎の処理，治療及び阻害のために使用できる医薬品を提供する」という課題が，「プロテアソームインヒビターの使用」という手段によって解決できるということを，発明の詳細な説明の記載から当業者が認識できる，といえる必要がある。
　
（３）ところで，本願明細書の記載によれば，
(a)「本発明により示される，ＨＢＶ複製の早期及び後期のプロセス…に対するプロテアソームの作用は従ってＨＢＶ感染の抗ウイルス治療の完全に新規の原理である。特に急性及び慢性のＨＢＶ及びＨＣＶ感染の確立又は維持の抑制のための肝炎感染の抗ウイルス治療におけるプロテアソームインヒビターの使用は今まで報告されていない。」（段落番号【００３９】）
(b)「プロテアソームインヒビターを用いて，本発明によれば意想外にも
　・・・
−　感染性の肝炎ウイルス，特にＨＢＶ及びＨＣＶの感染した細胞からの放出を遮断し，
−　肝炎ウイルスによる急性の感染の伝播を制限し；
−　肝癌細胞の有利な殺傷に作用し；
−　肝炎ウイルスによる新規感染においても慢性感染においてもウイルス血症を抑制し，かつウイルス排除の成果を固有の免疫系及び／又は公知の類似の又は他の作用を有する薬剤によって高める医薬品が提供された。」（段落番号【００４８】）
などと記載されていて，そもそも「プロテアソームインヒビター」が「肝炎ウイルスの治療に対しての有用性」や「肝炎ウイルスの二次感染を抑制する」などといった生物活性を有することについて当業者にとって予期し得ないことである旨，述べているのであるから，これらの事項が当業者にとって認識できるように記載されているというためには，そのような予期し得ない生物活性を「プロテアソームインヒビター」がもつことについて当業者が納得し得る程度に具体的かつ十分な開示がなされている必要があるというべきである。
　
（４）そこで，まず「プロテアソームインヒビター」について検討すると，例えば，明細書において，
(c)「【０００８】
１．２．プロテアソームインヒビター
　種々の物質クラスはプロテアソームインヒビターとして知られている。これらのクラスは一方で化学的に修飾されたペプチドアルデヒド，例えばトリペプチドアルデヒド Ｎ−カルボベンゾキシル−Ｌ−ロイシニル−Ｌ−ロイシニル−Ｌ−ロイシニル（ｚＬＬＬ）（ＭＧ１３２とも呼称される）並びに１０倍だけ作用の高いホウ酸誘導体ＭＧ２３２である。ｚＬＬＬ及びそれから導かれる誘導体はプロテアソームを，２６Ｓプロテアソームのβ―サブユニットの１位に触媒活性トレオニン−ヒドロキシル側鎖を有する一過性のヘミアセタール構造の形成によって可逆的にブロックする・・・。・・・。
　天然に存在する微生物から単離された物質は…ラクタシスチン（ＬＣ）・・・エポキソマイシン・・・である。ＬＣは高度に特異的かつ効果的なプロテアソームインヒビターであり，該インヒビターはプロテアソームをβ−サブユニット中のトレオニン側鎖のエステル交換反応及びアルキル化によって不可逆的に不活性化する・・・。・・・。
　他のプロテアソームインヒビターは天然に存在するエポキシケトン エポキソマイシンである。２６Ｓプロテアソームについての特異性及び作用に関してはエポキソマイシンは全ての公知の天然に存在するプロテアソームインヒビターのうち今までで最も効果的なものである・・・。・・・。
【０００９】
　更なる非常に有用な合成プロテアソームインヒビターのクラスはホウ酸−ペプチド誘導体，特に“ＰＳ−３４１”の名称を有する化合物・・・である。・・・。ホウ酸−ペプチド−誘導体は一般に種々の真核性プロテアーゼ，例えばトロンビン，エラスターゼ，ジペプチジルプロテアーゼＩＶのインヒビターとして公知である・・・。プロテアソームインヒビターとしてのＰＳ−３４１の特定の作用はホウ酸基と２０Ｓプロテアソームの活性β−サブユニット中の触媒活性側鎖Ｔｈｒ１のヒドロキシル基との間の非常に安定な結合によって阻害定数（Ｋｉ）０．６ｎＭで実現される・・・。・・・。」
と例示されているように，主として阻害するメカニズムの差異に基づいて，複数の系統あいは類型といったものに分けられる多数の化合物が存在し，それらの化合物は，作用機能的にも，また化学構造的にも一様なものとすることはできないものであり，さらに，このほかにも，例えば，
(ア)特表平９−５１１５０１号公報において，
「１．  筋肉の細胞を下記構造のプロテアソーム阻害剤：
　（中略）
と接触させることからなる，動物で筋肉質量の喪失の速度を減少させるための方法。」（請求項１）
と記載されていたり，また，
(イ)特開平１０−３６２８４号公報において，
「一般式（１）
　（中略）
で表される化合物よりなるプロテアソーム阻害剤。」（請求項１）
と記載されていたりするように，「プロテアソームインヒビター（プロテアソーム阻害剤）」との用語で示される物質としては，多数の系統又は類型の構造のものが知られているものである。（なお，上記(ア)，(イ)以外にも，本願優先権主張の日前に発行された特許文献において「プロテアソームインヒビター（プロテアソーム阻害剤）」として記載されていて，しかも先に示した各系統又は類型とは異にする化合物は多数存在し，そのすべてを示すことは困難であるから，ここでは省略する。）これは，そもそも『プロテアソーム』が複数の酵素ユニットを有する巨大タンパク質であって，その機能を阻害するとしても阻害部位やその阻害メカニズムも一様ではないことから，そのような多系統・多類例のものが「プロテアソームインヒビター」と称されているものと理解することができる。
　「プロテアソームインヒビター」に関する，以上のような理解の下，本件明細書の記載を検討する。
　
（５）本願明細書において，プロテアソームの使用により，肝炎ウイルスの放出，成熟及び複製を阻害できることを具体的なデータや測定結果・観察結果を以て記載している箇所は，主として，
(d)「例７：プロテアソーム活性の阻害は細胞内ウイルスの遺伝子発現に対して実質的に影響を及ぼさないが，慢性的にＤＨＢＶ感染した肝細胞からのウイルス粒子の放出を劇的に遮断する。」との標題の下に記載された例７，
(e)「例８：プロテアソームインヒビターは慢性的にＤＨＢＶに感染した一次肝細胞からの感染性ウイルスの製造／放出を阻害する。」との標題の下に記載された例８，
(f)「例９：プロテアソームインヒビターは急性のＤＨＢＶ感染の早期段階も後続の二次感染も，従って細胞培養におけるその伝播も遮断する。」との標題の下に記載された例９，
(g)「例１０：プロテアソームインヒビターは慢性的にＤＨＢＶに感染した一次肝細胞においてコアタンパク質の低リン酸化を誘発する。」（審決注；本例は，感染性ウイルス粒子の放出のメカニズムが「低リン酸化の誘発」であることを示そうとするもの）との標題の下に記載された例１０，及び，
(h)「例１３：ヒトの肝癌細胞系統におけるＨＢＶ特異抗原の分泌に対するプロテアソームインヒビターの効果」との標題の下に記載された例１３，
である。
　なお，その他に，
(i)「例１」〜「例５」におけるＨＩＶ−１に対する，ウイルス粒子の放出等の阻害に関する試験，
(j)「例１１：カモ一次肝細胞はプロテアソームインヒビターの毒性作用に対して比較的耐性である」との標題の下に記載された試験，及び，
(k)「例１２：ヒトの肝癌細胞ＨｅｐＧ２の細胞成長及び生活力に対するプロテアソームインヒビターの効果」との標題の下に記載された試験，
もあるが，(i)については，肝炎ウイルスとは異なるＨＩＶウイルスに関するものであって，ＨＩＶウイルスのようなレトロウイルスについてその放出，成熟及び複製の阻害作用を有する化合物であればそれは，肝炎ウイルスに対しても，その放出，成熟及び複製の阻害作用を有するものであるという技術常識が本願出願日存在していたものとすることができないし，また，(j)については，プロテアソームインヒビターに対する肝細胞の耐性に関する試験であり，さらに，(k)については，単にプロテアソームインヒビターを作用させた場合の肝癌細胞の増殖性・生残性をみているものであるから，(i)〜(k)の何れも，「肝炎ウイルスの放出，成熟及び複製の阻害」という，本願発明で規定されている生物活性を裏付けるための試験であるとすることはできない。
　そこで，上記(d)〜(h)，すなわち，「例７〜例１０」及び「例１３」を中心とした明細書の記載から，本願発明の課題である「ウイルス性肝炎の処理，治療及び阻害のために使用できる医薬品を提供する」という課題が，「プロテアソームインヒビターの使用」により解決しうるものであることが，当業者にとって認識できるように記載されているといえるか否かについて検討する。
　
（６）「例７〜例１０」及び「例１３」の記載を検討すると，取得データや測定結果・観察結果については具体的かつ詳細に記載されている一方，使用された化合物については，一部試験における一部化合物は「エポキソマイシン」，「エポネマイシン」と具体的に明らかにされてはいるものの，使用化合物が明らかにされているものはそれら一部に過ぎず他の大半の試験においては単に「ＰＩ」とのみ記載されているだけであって，具体的な名称や構造については明らかにされていない。仮に「プロテアソームインヒビター」といえば，例えば，特定の化合物や限定された範囲の化合物を意味することが当業者にとって明らかであるというのであれば，本願明細書の実施例における「ＰＩ」なる記載によって表される化合物が当業者には容易に理解できるとすることは可能であるが，上記したように，多系統・多類型のものが存在し，かつ，そこに含まれる化合物数も極めて多く，それ故それら化合物間においては，適用される環境に応じて生物活性の高低は当然にあり得る上，対応する化合物が多数系統・多数類型に亘ることをも考慮すると，化合物によっては大きく生物活性が異なるものとも考えられるものである（例えば，本願明細書段落番号【００４７】等にも記載されている本願の優先権主張の日前に既に公知であった文献「Adams J., et al., Cancer Res., 1999, VOl.59, No.11, pp.2615-2622」の第２６１６頁表１に示されているように，プロテアソームインヒビターのうちホウ酸−ペプチド誘導体化合物のものに限っても，化合物次第でプロテアソームに対する阻害活性に１０，０００倍以上もの乖離がある（「ＰＳ−２９３」のＫｉ＝２，３００と「ＰＳ−３５２」のＫｉ＝０．１）。）。しかるに，本願明細書においては単に「ＰＩ」と記載されているだけであるから，当業者がこのような記載を見た場合には，具体的にどのような化合物，あるいは，どのような系統若しく類型の化合物であるかについて，およそ想定することができず，しかも，化合物によっては大きく生物活性が異なることが当然に予想されるものであることから，少なくとも「ＰＩ」なる表記によって示されている試験に関しては，技術的に十分な開示がなされているものとすることができないことは明らかである。仮に追試をするとしても，「プロテアソームインヒビター」に対応する化合物は多数系統・多数類型に亘るものであるから，その中から何れの化合物が本願明細書の試験で用いられた「ＰＩ」に相当するのかを突き止めるのさえ，多大な困難が伴うものであろうことも，また明らかである。
　加えて，具体的化合物が明らかにされている一部化合物である「エポキソマイシン」及び「エポネマイシン」は，ともに共通構造を有するものであり，多数系統・多数類型に亘る「プロテアソームインヒビター」の中にあって，単一の類型に属するものといい得るものである。
　そうすると，本願明細書においては，多岐に亘る「プロテアソームインヒビター」に対応する化合物の中でも，「エポキソマイシン」及び「エポネマイシン」という具体的化合物が明らかにされている単一の類型に属するもののみついて，具体的なデータを伴って「肝炎ウイルスの放出，成熟及び複製の阻害」ができることを示しているに過ぎないといわざるを得ないし，また，明細書の他の記載，並びに，本願出願時の技術常識を参酌しても，「プロテアソームインヒビター」といった表現で表される多数系統・多数類型に亘る化合物の使用により，「ウイルス性肝炎の処理，治療及び阻害のために使用できる医薬品を提供する」という本願発明の課題が解決されるということについて，当業者が認識するに十分な開示がなされているとすることはできない。
　
（７）したがって，「肝炎ウイルス」なる記載について検討するまでもなく，本願発明に関して，本件明細書の記載は，特許法３６条６項１号に規定する要件を満たしていない。
　
　なお，審判請求人は，審判請求書の請求の理由において，その他の「肝炎ウイルス」「プロテアーゼ」に拡張ないし一般化できることが確認できるデータとして，エポキソマイシン及びホウ酸−ペプチド誘導体化合物であるプロテアソームインヒビター　ＰＳ−３４１が，Ｃ型肝炎ウイルスに対して抗ウイルス作用を有することを記載する参考資料１を提出するが，肝炎ウイルスの放出，成熟及び複製を阻害するものとして，本願明細書から当業者がその具体的な名称や化学構造を把握できるプロテアソームインヒビターは，上記のとおり，化学構造中に特徴的なエポキシカルボニル部分を有するペプチド誘導体化合物である「エポキソマイシン」，「エポネマイシン」に限られるのであるから，上記参考資料１において示されたデータは，本願明細書に記載された事項を超える内容について作成されたものと解すほかはなく，本願明細書の記載を補足するものとして参照されるべきものではない。
　　
４．むすび
　以上のとおりであるから，本願は，特許法第３６条第６項第１号に規定する要件を満たしていないので，請求項１以外の請求項に係る発明について検討するまでもなく，拒絶すべきものである。
　よって，結論のとおり審決する。