【手続補正書】
【提出日】平成17年6月13日(2005.6.13)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
次式Ｉの化合物又は薬剤として許容可能なその塩：
【化１】
2004532894.tif 000001
［式中、Ｒ１は、ハロゲン、−ＯＨ、＝Ｏ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、−Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、アミノ、モノもしくはジアルキルアミノ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ’−、−ＯＣ（＝Ｏ）−アミノ、及び−ＯＣ（＝Ｏ）−モノもしくはジアルキルアミノからそれぞれ独立に選択された１、２、もしくは３個の基によって任意に置換されたＣ１〜Ｃ１０アルキル、あるいは
ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、アミノ、及びモノもしくはジアルキルアミノからそれぞれ独立に選択された１、２、もしくは３個の基によって、それぞれが任意に置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニル又はＣ２〜Ｃ６アルキニル、あるいは
それぞれの環部分が、ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＮＯ２、−ＮＲ１０５Ｒ’１０５、−ＣＯ２Ｒ、−Ｎ（Ｒ）ＣＯＲ’、Ｎ（Ｒ）ＳＯ２Ｒ’、−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−ＳＯ２−アミノ、−ＳＯ２−モノアルキルアミノ、−ＳＯ２−ジアルキルアミノ、−Ｃ（＝Ｏ）−アミノ、−Ｃ（＝Ｏ）−モノアルキルアミノ、−Ｃ（＝Ｏ）−ジアルキルアミノ、−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、
ハロゲンからそれぞれ独立に選択された１、２、もしくは３個の基によって任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルコキシ、
ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、アミノ、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及びモノもしくはジアルキルアミノからそれぞれ独立に選択された１、２、もしくは３個の基によって任意に置換されたＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、
ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、−Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、アミノ、モノもしくはジアルキルアミノ、及び−Ｃ１〜Ｃ３アルキルからそれぞれ独立に選択された１、２、もしくは３個の基によって任意に置換されたＣ１〜Ｃ１０アルキル、並びに
ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、アミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及びモノもしくはジアルキルアミノからそれぞれ独立に選択された１、２、もしくは３個の基によって、それぞれが任意に置換されたＣ２〜Ｃ１０アルケニル又はＣ２〜Ｃ１０アルキニル
からそれぞれ独立に選択された１、２、３、又は４個の基によって任意に置換された、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリール（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、ヘテロアリール（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、又はヘテロシクリル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−（前記ヘテロシクリル基は、任意に、さらにオキソによって置換されている。）であり；
Ｒ及びＲ’は、それぞれ独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキルアリール、又はＣ３〜Ｃ１０アルキルヘテロアリールであり；
Ｒ２は、Ｈ又は−ＣＯ−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ８−Ｒ２５であり（ｎ８は０、１、もしくは２であり、Ｒ２５はＣ１〜Ｃ６アルキル又はフェニルである）；
ＲＣは、水素、−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０〜４−アリール、−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０〜４−ヘテロアリール、−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０〜４−ヘテロシクリル、−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０〜４−アリール−ヘテロアリール、−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０〜４−アリール−ヘテロシクリル、−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０〜４−アリール−アリール、−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０〜４−ヘテロアリール−アリール、−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０〜４−ヘテロアリール−ヘテロシクリル、−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０〜４ヘテロアリール−ヘテロアリール、−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０〜４−ヘテロシクリル−ヘテロアリール、−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０〜４−ヘテロシクリル−ヘテロシクリル、−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０〜４−ヘテロシクリル−アリール、−ＣＨ（アリール）２、−ＣＨ（ヘテロアリール）２、−ＣＨ（ヘテロシクリル）２、−ＣＨ（アリール）（ヘテロアリール）、−（ＣＨ２）０〜１−ＣＨ（（ＣＨ２）０〜６−ＯＨ）−（ＣＨ２）０〜１−アリール、−（ＣＨ２）０〜１−ＣＨ（（ＣＨ２）０〜６−ＯＨ）−（ＣＨ２）０〜１−ヘテロアリール、−ＣＨ（−アリールもしくは−ヘテロアリール）−ＣＯ−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−ＯＨ；−ＣＨ２−ＮＨ−ＣＨ２−ＣＨ（−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ３）２、−（ＣＨ２）０〜６−Ｃ（＝ＮＲ２３５）（ＮＲ２３５Ｒ２４０）、Ｒ１１０、Ｒ１２０、及びＲ１３０からなる群からそれぞれ独立に選択された１、２、もしくは３個の基によって任意に置換されたＣ１〜Ｃ１０アルキル、
Ｒ２０５、Ｒ１１０、Ｒ１２０、Ｒ１３０、−ＯＣ＝ＯＮＲ２３５Ｒ２４０、−Ｓ（＝Ｏ）０〜２（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＳＨ、及び−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ２３５Ｒ２４０からなる群からそれぞれ独立に選択された１、２、もしくは３個の基によって任意に置換されたＣ２〜Ｃ１０アルキル、
Ｒ２０５、−ＣＯ２Ｈ、及び−ＣＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）からなる群から選択された１、２、もしくは３個の基によって任意に置換されている−（ＣＨ２）０〜３−（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、または
アリール、ヘテロアリール、又はヘテロシクリルに縮合したシクロペンチル、シクロヘキシル、又はシクロヘプチル環であって、前記シクロペンチル、シクロヘキシル、又はシクロヘプチルの１、２、又は３個の炭素が、ＮＨ、ＮＲ２１５、Ｏ、及びＳ（＝Ｏ）０〜２からそれぞれ独立に選択されたヘテロ原子によって任意に置換され、前記シクロペンチル、シクロヘキシル、又はシクロヘプチル基が、それぞれ独立に、Ｒ２０５、＝Ｏ、−ＣＯ−ＮＲ２３５Ｒ２４０、又は−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）である１個又は２個の基によって任意に置換されているアリール、ヘテロアリール、又はヘテロシクリルに縮合したシクロペンチル、シクロヘキシル、又はシクロヘプチル環、あるいは
独立に選択された１、２、又は３個のＲ２０５基によって任意に置換されているそれぞれのＣ２〜Ｃ１０アルケニル又はＣ２〜Ｃ１０アルキニルであって、各アリール及びヘテロアリールが、１、２、又は３個のＲ２００によって任意に置換され、各ヘテロシクリルが、１、２、３、もしくは４個の独立に選択されたＲ２１０によって任意に置換されているＣ２〜Ｃ１０アルケニル又はＣ２〜Ｃ１０アルキニルであり；
Ｒ２００が、出現するごとに、−ＯＨ、−ＮＯ２、ハロゲン、−ＣＯ２Ｈ、Ｃ≡Ｎ、−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−ＮＲ２２０Ｒ２２５、−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ１２アルキル）、−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（Ｃ２〜Ｃ１２アルケニル）、−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（Ｃ２〜Ｃ１２アルキニル）、−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−アリール、−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−ヘテロアリール、−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−ヘテロシクリル、−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｏ−Ｒ２１５、−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ２−ＮＲ２２０Ｒ２２５、−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ−（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）、−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ１２アルキル）、−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ２−（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（ＨもしくはＲ２１５）−ＣＯ−Ｏ−Ｒ２１５、−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（ＨもしくはＲ２１５）−ＣＯ−Ｎ（Ｒ２１５）２、−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ−ＣＳ−Ｎ（Ｒ２１５）２、−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（−ＨもしくはＲ２１５）−ＣＯ−Ｒ２２０、−（ＣＨ２）０〜４−ＮＲ２２０Ｒ２２５、−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−Ｐ（Ｏ）−（ＯＲ２４０）２、−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−ＣＯ−Ｎ（Ｒ２１５）２、−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−ＣＳ−Ｎ（Ｒ２１５）２、−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−（Ｒ２１５）、−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−（Ｒ２１５）−ＣＯＯＨ、−（ＣＨ２）０〜４−Ｓ−（Ｒ２１５）、−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−（１、２、３、もしくは５個の−Ｆによって任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル）、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（ＨもしくはＲ２１５）−ＳＯ２−Ｒ２２０、−（ＣＨ２）０〜４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、
独立に選択された１、２、もしくは３個のＲ２０５基によって任意に置換されたＣ１〜Ｃ１０アルキル、
１もしくは２個の独立に選択されたＲ２０５基によって任意に置換されたそれぞれのＣ２〜Ｃ１０アルケニル及びＣ２〜Ｃ１０アルキニルであって、
アリール及びヘテロアリール基が、出現するごとに、それぞれ独立にＲ２０５、Ｒ２１０、又はそれぞれ独立にＲ２０５もしくはＲ２１０である１、２、もしくは３個の基で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルである、１、２、又は３個の基によって任意に置換され、
ヘテロシクリル基が、出現するごとに、それぞれ独立にＲ２１０である１、２、又は３個の基によって任意に置換されているＣ２〜Ｃ１０アルケニル及びＣ２〜Ｃ１０アルキニルであり；
Ｒ２０５が、出現するごとに、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ハロゲン、−ＯＨ、−Ｏ−フェニル、−ＳＨ、−Ｓ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、又はＮ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）からそれぞれ独立に選択され；
Ｒ２１０が、出現するごとに、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、−ＮＲ２２０Ｒ２２５、ＯＨ、Ｃ≡Ｎ、−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＳＯ２−ＮＲ２３５Ｒ２４０、−ＣＯ−ＮＲ２３５Ｒ２４０、−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、＝Ｏ、又は
１、２、もしくは３個のＲ２０５基によってそれぞれが任意に置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、もしくはＣ３〜Ｃ７シクロアルキルからそれぞれ独立に選択され；
Ｒ２１５が、出現するごとに、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−（ＣＨ２）０〜２−（アリール）、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、及び−（ＣＨ２）０〜２−（ヘテロアリール）、−（ＣＨ２）０〜２−（ヘテロシクリル）からそれぞれ独立に選択され、
前記アリール基が、出現するごとに、それぞれ独立にＲ２０５又はＲ２１０である１、２、又は３個の基によって任意に置換され、
前記ヘテロシクリル基及びヘテロアリール基が、出現するごとに、それぞれ独立に選択された１、２、又は３個のＲ２１０によって任意に置換され；
Ｒ２２０及びＲ２２５が、出現するごとに、−Ｈ、−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、−（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）−（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）、−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、−Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、二重結合１個及び三重結合１個を有する−Ｃ１〜Ｃ６アルキル鎖、−アリール、−ヘテロアリール、−ヘテロシクリル、並びに
−ＯＨ、−ＮＨ２、又はハロゲンによって任意に置換された−Ｃ１〜Ｃ１０アルキルからそれぞれ独立に選択され、
前記アリール、ヘテロシクリル、及びヘテロアリール基が、出現するごとに、１、２、又は３個の独立に選択されたＲ２７０基によって任意に置換され；
Ｒ２３５及びＲ２４０が、それぞれ、独立にＨ又はＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ２４５及びＲ２５０が、出現するごとに、−Ｈ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルキルアリール、Ｃ１〜Ｃ４アルキルヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ４ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルコキシ、−（ＣＨ２）０〜４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、及びフェニルからそれぞれ独立に選択されるか；または
Ｒ２４５及びＲ２５０が、結合している炭素と一緒になって３、４、５、６、もしくは７個の炭素原子の炭素環を形成し、炭素環では、１個の炭素原子が、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ２−、及び−ＮＲ２２０−から選択されたヘテロ原子によって任意に置換され；
Ｒ２５５及びＲ２６０は、出現するごとに、−Ｈ、−（ＣＨ２）１〜２−Ｓ（Ｏ）０〜２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−アリール、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ヘテロアリール、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ヘテロシクリル、−アリール、−ヘテロアリール、−ヘテロシクリル、−（ＣＨ２）１〜４−Ｒ２６５−（ＣＨ２）０〜４−アリール、−（ＣＨ２）１〜４−Ｒ２６５−（ＣＨ２）０〜４−ヘテロアリール、−（ＣＨ２）１〜４−Ｒ２６５−（ＣＨ２）０〜４−ヘテロシクリル、並びに、
独立に選択された１、２、又は３個のＲ２０５基によってそれぞれが任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、及び−（ＣＨ２）０〜４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルからそれぞれ独立に選択され、
各アリール又はフェニルが、それぞれ独立にＲ２０５、Ｒ２１０、又はそれぞれ独立にＲ２０５もしくはＲ２１０である１、２、もしくは３個の基で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルである１、２、又は３個の基によって任意に置換され、
各ヘテロシクリルが、１、２、３、又は４個のＲ２１０によって任意に置換されており；
Ｒ２６５が、出現するごとに、独立に−Ｏ−、−Ｓ−、又は−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−であり；
Ｒ２７０が、出現するごとに、独立にＲ２０５、ハロゲンＣ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ＮＲ２３５Ｒ２４０、−ＯＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＳＯ２−ＮＲ２３５Ｒ２４０、−ＣＯ−ＮＲ２３５Ｒ２４０、−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、＝Ｏ、又は
１、２、もしくは３個のＲ２０５基によってそれぞれが任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、もしくは−（ＣＨ２）０〜４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであり；
ＲＮが、Ｒ’１００、−ＳＯ２Ｒ’１００、−（ＣＲＲ’）１〜６Ｒ’１００、−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＲＲ’）０〜６Ｒ１００、−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＲＲ’）１〜６−Ｏ−Ｒ’１００、−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＲＲ’）１〜６−Ｓ−Ｒ’１００、−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＲＲ’）１〜６−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ１００、−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＲＲ’）１〜６−ＳＯ２−Ｒ１００、又は−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＲＲ’）１〜６−ＮＲ１００−Ｒ’１００である；
Ｒ１００及びＲ’１００が、それぞれ独立に、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−アリール−Ｗ−アリール、−アリール−Ｗ−ヘテロアリール、−アリール−Ｗ−ヘテロシクリル、−ヘテロアリール−Ｗ−アリール、−ヘテロアリール−Ｗ−ヘテロアリール、−ヘテロアリール−Ｗ−ヘテロシクリル、−ヘテロシクリル−Ｗ−アリール、−ヘテロシクリル−Ｗ−ヘテロアリール、−ヘテロシクリル−Ｗ−ヘテロシクリル、−ＣＨ［（ＣＨ２）０〜２−Ｏ−Ｒ１５０］−（ＣＨ２）０〜２−アリール、−ＣＨ［（ＣＨ２）０〜２−Ｏ−Ｒ１５０］−（ＣＨ２）０〜２−ヘテロシクリル、又は−ＣＨ［（ＣＨ２）０〜２−Ｏ−Ｒ１５０］−（ＣＨ２）０〜２−ヘテロアリールを表し、それぞれの環部分は、
−ＯＲ、−ＮＯ２、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ハロゲン、−Ｃ≡Ｎ、−ＯＣＦ３、−ＣＦ３、−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ）（ＯＲ’）、−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−ＮＲ１０５Ｒ’１０５、−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯＮＲ１０２Ｒ１０２’、−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ１２アルキル）、−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（Ｃ２〜Ｃ１２アルケニル）、−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（Ｃ２〜Ｃ１２アルキニル）、−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（ＣＨ２）０〜４（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、−（ＣＨ２）０〜４−Ｒ１１０、−（ＣＨ２）０〜４−Ｒ１２０、−（ＣＨ２）０〜４−Ｒ１３０、−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｒ１１０、−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｒ１２０、−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｒ１３０、−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｒ１４０、−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｏ−Ｒ１５０、−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ２−ＮＲ１０５Ｒ’１０５、−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ−（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）、−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ１２アルキル）、−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ２−（ＣＨ２）０〜４−（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（Ｒ１５０）−ＣＯ−Ｏ−Ｒ１５０、−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（Ｒ１５０）−ＣＯ−Ｎ（Ｒ１５０）２、−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（Ｒ１５０）−ＣＳ−Ｎ（Ｒ１５０）２、−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（Ｒ１５０）−ＣＯ−Ｒ１０５、−（ＣＨ２）０〜４−ＮＲ１０５Ｒ’１０５、−（ＣＨ２）０〜４−Ｒ１４０、−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−Ｐ（Ｏ）−（Ｏ−Ｒ１１０）２、−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−ＣＯ−Ｎ（Ｒ１５０）２、−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−ＣＳ−Ｎ（Ｒ１５０）２、−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−（Ｒ１５０）、−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−Ｒ１５０’−ＣＯＯＨ、−（ＣＨ２）０〜４−Ｓ−（Ｒ１５０）、−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（Ｒ１５０）−ＳＯ２−Ｒ１０５、−（ＣＨ２）０〜４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、（Ｃ２〜Ｃ１０）アルケニル、及び（Ｃ２〜Ｃ１０）アルキニルからそれぞれ独立に選択された１、２、又は３個の基によって任意に置換されているか、または
Ｒ１００が、１、２、又は３個のＲ１１５基によって任意に置換されたＣ１〜Ｃ１０アルキルであり、または
Ｒ１００が、１、２、又は３個のＲ１１５基によってそれぞれが任意に置換された−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル）又は−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｓ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）であり、または、
Ｒ１００が、１、２、又は３個のＲ１１５基によって任意に置換されたＣ３〜Ｃ８シクロアルキルであり；
Ｗが、−（ＣＨ２）０〜４−、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）０〜２−、−Ｎ（Ｒ１３５）−、−ＣＲ（ＯＨ）−、又は−Ｃ（Ｏ）−であり；
Ｒ１０２及びＲ１０２’が、それぞれ独立に、水素、又は
それぞれ独立にハロゲン、アリール、もしくは−Ｒ１１０である１、２、又は３個の基によって任意に置換されたＣ１〜Ｃ１０アルキルであり；
Ｒ１０５及びＲ’１０５が、それぞれ独立に、−Ｈ、−Ｒ１１０、−Ｒ１２０、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、−（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）−（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、もしくは１個の二重結合及び１個の三重結合を有するＣ１〜Ｃ６アルキル鎖、又は
−ＯＨもしくは−ＮＨ２によって任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、又は  ハロゲンからそれぞれ独立に選択された１、２、もしくは３個の基によって任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルを表すか、または
Ｒ１０５及びＲ’１０５が、結合している原子と一緒になって３〜７員炭素環を形成し、１員が任意選択で−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）０〜２−、−Ｎ（Ｒ１３５）−から選択されたヘテロ原子であり、前記環が、独立に選択された１、２、又は３個のＲ１４０基によって任意に置換されており；
Ｒ１１５が、出現するごとに、独立にハロゲン、−ＯＨ、−ＣＯ２Ｒ１０２、−Ｃ１〜Ｃ６チオアルコキシ、−ＣＯ２−フェニル、−ＮＲ１０５Ｒ’１３５、−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１８０、Ｒ１８０、−ＣＯＮＲ１０５Ｒ’１０５、−ＳＯ２ＮＲ１０５Ｒ’１０５、−ＮＨ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−フェニル、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−アミノ、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−モノもしくはジアルキルアミノ、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−フェニル、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−ＣＯ２Ｈ、−ＮＨ−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、又はＣ１〜Ｃ６ハロアルコキシであり；
Ｒ１３５が、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、−（ＣＨ２）０〜２−（アリール）、−（ＣＨ２）０〜２−（ヘテロアリール）、又は−（ＣＨ２）０〜２−（ヘテロシクリル）であり；
Ｒ１４０が、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、モノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、アミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、モノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、及び＝Ｏからそれぞれ独立に選択された１、２、３、又は４個の基によって任意に置換されたヘテロシクリルであり；
Ｒ１４５が、Ｃ１〜Ｃ６アルキル又はＣＦ３であり；
Ｒ１５０が、水素、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、−（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）−（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、１個の二重結合及び１個の三重結合を有するＣ１〜Ｃ６アルキル、−Ｒ１１０、−Ｒ１２０、又は
−ＯＨ、−ＮＨ２、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、Ｒ１１０、及びハロゲンからそれぞれ独立に選択された１、２、３、もしくは４個の基によって任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１５０’が、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、−（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）−（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、１個の二重結合及び１個の三重結合を有するＣ１〜Ｃ６アルキル、−Ｒ１１０、−Ｒ１２０、又は
−ＯＨ、−ＮＨ２、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、Ｒ１１０、及びハロゲンからそれぞれ独立に選択された１、２、３、もしくは４個の基によって任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１５５が、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、−（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）−（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、１個の二重結合及び１個の三重結合を有するＣ１〜Ｃ６アルキル、−Ｒ１１０、−Ｒ１２０、又は
−ＯＨ、−ＮＨ２、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、及びハロゲンからそれぞれ独立に選択された１、２、３、もしくは４個の基によって任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルである；
Ｒ１８０が、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、ピペリジニル、ホモモルホリニル、ホモチオモルホリニル、ホモチオモルホリニルＳ−オキシド、ホモチオモルホリニルＳ，Ｓ−ジオキシド、ピロリニル、及びピロリジニルから選択され、これらのそれぞれが、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、モノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、アミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、モノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、及び＝Ｏからそれぞれ独立に選択された１、２、３、又は４個の基によってそれぞれが任意に置換され；
Ｒ１１０が、１又は２個のＲ１２５基によって任意に置換されたアリールであり；
Ｒ１２５が、出現するごとに、それぞれ独立に、ハロゲン、アミノ、モノもしくはジアルキルアミノ、−ＯＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＳＯ２−ＮＨ２、−ＳＯ２−ＮＨ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＳＯ２−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＯ−ＮＨ２、−ＣＯ−ＮＨ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＣＯ−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、または
Ｃ１〜Ｃ３アルキル、ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、アミノ、モノ及びジアルキルアミノからそれぞれ独立に選択された１、２、もしくは３個の基によってそれぞれが任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、もしくはＣ２〜Ｃ６アルキニル、または
１、２、もしくは３個のハロゲンによって任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；
Ｒ１２０が、１又は２個のＲ１２５基によって任意に置換されたヘテロアリールであり；
Ｒ１３０が、１又は２個のＲ１２５基によって任意に置換されたヘテロシクリルである。］。
【請求項２】
Ｒ２は、Ｈであり、
Ｒ１は、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−アリール、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−ヘテロアリール、又は−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−ヘテロシクリルであり、それぞれの環部分が、ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＮＲ１０５Ｒ’１０５、−ＣＯ２Ｒ、−Ｎ（Ｒ）ＣＯＲ’、又はＮ（Ｒ）ＳＯ２Ｒ’、−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−ＳＯ２−アミノ、−ＳＯ２−モノアルキルアミノ、−ＳＯ２−ジアルキルアミノ、−Ｃ（＝Ｏ）−アミノ、−Ｃ（＝Ｏ）−モノアルキルアミノ、−Ｃ（＝Ｏ）−ジアルキルアミノ、−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、あるいは、
ハロゲンからそれぞれ独立に選択された１、２、もしくは３個の基によって任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルコキシ、あるいは、
ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、アミノ、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及びモノもしくはジアルキルアミノからそれぞれ独立に選択された１、２、もしくは３個の基によって任意に置換されたＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、あるいは、
ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、−Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、アミノ、モノもしくはジアルキルアミノ、及び−Ｃ１〜Ｃ３アルキルからそれぞれ独立に選択された１、２、もしくは３個の基によって任意に置換されたＣ１〜Ｃ１０アルキル、あるいは
ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、アミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及びモノもしくはジアルキルアミノからそれぞれ独立に選択された１、２、もしくは３個の基によって、それぞれが任意に置換されたＣ２〜Ｃ１０アルケニル又はＣ２〜Ｃ１０アルキニル
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
ＲＣが、Ｒ１１０、Ｒ１２０、及びＲ１３０からなる群からそれぞれ独立に選択された１、２、又は３個の基によって任意に置換されたＣ１〜Ｃ１０アルキルであるか、あるいは
Ｒ２０５、Ｒ１１０、Ｒ１２０、Ｒ１３０、−ＯＣ＝ＯＮＲ２３５Ｒ２４０、−Ｓ（＝Ｏ）０〜２（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＳＨ、及び−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ２３５Ｒ２４０、又は
１、２、もしくは３個のＲ２０５基によってそれぞれが任意に置換されたＣ２〜Ｃ１０アルケニルもしくはＣ２〜Ｃ１０アルキニル、からなる群からそれぞれ独立に選択された１、２、又は３個の基によって任意に置換されたＣ２〜Ｃ１０アルキルである、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
ＲＮは、−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＲＲ’）０〜６Ｒ１００であり；
Ｒ１００は、アリール、ヘテロアリール、又はヘテロシクリルを表し、それぞれの環部分は、
−ＯＲ、−ＮＯ２、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ハロゲン、−Ｃ≡Ｎ、−ＯＣＦ３、−ＣＦ３、−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ）（ＯＲ’）、−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−ＮＲ１０５Ｒ’１０５、−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯＮＲ１０２Ｒ１０２’、−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ１２アルキル）、−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（Ｃ２〜Ｃ１２アルケニル）、−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（Ｃ２〜Ｃ１２アルキニル）、−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（ＣＨ２）０〜４（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、−（ＣＨ２）０〜４−Ｒ１１０、−（ＣＨ２）０〜４−Ｒ１２０、−（ＣＨ２）０〜４−Ｒ１３０、−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｒ１１０、−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｒ１２０、−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｒ１３０、−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｒ１４０、−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｏ−Ｒ１５０、−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ２−ＮＲ１０５Ｒ’１０５、−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ−（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）、−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ１２アルキル）、−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ２−（ＣＨ２）０〜４−（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（Ｒ１５０）−ＣＯ−Ｏ−Ｒ１５０、−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（Ｒ１５０）−ＣＯ−Ｎ（Ｒ１５０）２、−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（Ｒ１５０）−ＣＳ−Ｎ（Ｒ１５０）２、−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（Ｒ１５０）−ＣＯ−Ｒ１０５、−（ＣＨ２）０〜４−ＮＲ１０５Ｒ’１０５、−（ＣＨ２）０〜４−Ｒ１４０、−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−Ｐ（Ｏ）−（Ｏ−Ｒ１１０）２、−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−ＣＯ−Ｎ（Ｒ１５０）２、−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−ＣＳ−Ｎ（Ｒ１５０）２、−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−（Ｒ１５０）、−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−Ｒ１５０’−ＣＯＯＨ、−（ＣＨ２）０〜４−Ｓ−（Ｒ１５０）、−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（Ｒ１５０）−ＳＯ２−Ｒ１０５、−（ＣＨ２）０〜４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、（Ｃ２〜Ｃ１０）アルケニル、又は（Ｃ２〜Ｃ１０）アルキニルからそれぞれ独立に選択された１、２、又は３個の基によって任意に置換されている、
請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
ＲＮは、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ１００であり；
Ｒ１００は、アリール、又はヘテロアリールを表し、それぞれの環部分は、
−ＯＲ、−ＮＯ２、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ハロゲン、−Ｃ≡Ｎ、−ＯＣＦ３、−ＣＦ３、−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ）（ＯＲ’）、−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−ＮＲ１０５Ｒ’１０５、−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯＮＲ１０２Ｒ１０２’、−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ１２アルキル）、−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（Ｃ２〜Ｃ１２アルケニル）、−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（Ｃ２〜Ｃ１２アルキニル）、−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（ＣＨ２）０〜４（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、−（ＣＨ２）０〜４−Ｒ１１０、−（ＣＨ２）０〜４−Ｒ１２０、−（ＣＨ２）０〜４−Ｒ１３０、−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｒ１１０、−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｒ１２０、−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｒ１３０、−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｒ１４０、−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｏ−Ｒ１５０、−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ２−ＮＲ１０５Ｒ’１０５、−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ−（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）、−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ１２アルキル）、−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ２−（ＣＨ２）０〜４−（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（Ｒ１５０）−ＣＯ−Ｏ−Ｒ１５０、−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（Ｒ１５０）−ＣＯ−Ｎ（Ｒ１５０）２、−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（Ｒ１５０）−ＣＳ−Ｎ（Ｒ１５０）２、−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（Ｒ１５０）−ＣＯ−Ｒ１０５、−（ＣＨ２）０〜４−ＮＲ１０５Ｒ’１０５、−（ＣＨ２）０〜４−Ｒ１４０、−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−Ｐ（Ｏ）−（Ｏ−Ｒ１１０）２、−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−ＣＯ−Ｎ（Ｒ１５０）２、−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−ＣＳ−Ｎ（Ｒ１５０）２、−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−（Ｒ１５０）、−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−Ｒ１５０’−ＣＯＯＨ、−（ＣＨ２）０〜４−Ｓ−（Ｒ１５０）、−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（Ｒ１５０）−ＳＯ２−Ｒ１０５、−（ＣＨ２）０〜４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、（Ｃ２〜Ｃ１０）アルケニル、又は（Ｃ２〜Ｃ１０）アルキニルからそれぞれ独立に選択された１、２、又は３個の基によって任意に置換されている、
請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ１が、−ＣＨ２−フェニル又は−ＣＨ２−ピリジニルであり、環部分がそれぞれ、
ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、ヒドロキシ、及びハロゲン、ＯＨ、ＳＨ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、Ｎ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、Ｃ≡Ｎ、ＣＦ３の１、２、もしくは３個の置換基によって任意に置換されたＣ１〜Ｃ４アルキル、からそれぞれ独立に選択された、１、２、３、又は４個の基によって任意に置換されており、
ＲＣが、ハロゲン、−ＯＨ、フェニル、−Ｏ−フェニル、−ＳＨ、−Ｓ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、又はＮ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）からなる群からそれぞれ独立に選択された１、２、又は３個の基によって、それぞれが任意に置換されているＣ２〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、又はＣ２〜Ｃ１０アルキニルである、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
下記式Ｉ−７の請求項５に記載の化合物：
【化２】
2004532894.tif 000002
［式中、ＸはＣＨ又はＮであり、
Ａ３及びＡ４は、それぞれ独立に、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、ヒドロキシ、及びハロゲン、ＯＨ、ＳＨ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、Ｎ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、Ｃ≡Ｎ、ＣＦ３の１、２、又は３個の置換基によって任意に置換されたＣ１〜Ｃ４アルキルである］。
【請求項８】
下記式Ｉ−７−ａの請求項７に記載の化合物：
【化３】
2004532894.tif 000003
［式中、Ａ１及びＡ２は、それぞれ独立に、−ＯＲ、−ＮＯ２、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ハロゲン、−Ｃ≡Ｎ、−ＯＣＦ３、−ＣＦ３、−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ）（ＯＲ’）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−ＮＲ１０５Ｒ’１０５、−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯＮＲ１０２Ｒ１０２’、−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ１２アルキル）、−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（Ｃ２〜Ｃ１２アルケニル）、−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（Ｃ２〜Ｃ１２アルキニル）、−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（ＣＨ２）０〜４（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、−（ＣＨ２）０〜４−Ｒ１１０、−（ＣＨ２）０〜４−Ｒ１２０、−（ＣＨ２）０〜４−Ｒ１３０、−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｒ１１０、−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｒ１２０、−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｒ１３０、−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｒ１４０、−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｏ−Ｒ１５０、−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ２−ＮＲ１０５Ｒ’１０５、−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ−（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）、−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ１２アルキル）、−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ２−（ＣＨ２）０〜４−（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（Ｒ１５０）−ＣＯ−Ｏ−Ｒ１５０、−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（Ｒ１５０）−ＣＯ−Ｎ（Ｒ１５０）２、−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（Ｒ１５０）−ＣＳ−Ｎ（Ｒ１５０）２、−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（Ｒ１５０）−ＣＯ−Ｒ１０５、−（ＣＨ２）０〜４−ＮＲ１０５Ｒ’１０５、−（ＣＨ２）０〜４−Ｒ１４０、−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−Ｐ（Ｏ）−（Ｏ−Ｒ１１０）２、−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−ＣＯ−Ｎ（Ｒ１５０）２、−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−ＣＳ−Ｎ（Ｒ１５０）２、−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−（Ｒ１５０）、−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−Ｒ１５０’−ＣＯＯＨ、−（ＣＨ２）０〜４−Ｓ−（Ｒ１５０）、−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（Ｒ１５０）−ＳＯ２−Ｒ１０５、−（ＣＨ２）０〜４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、（Ｃ２〜Ｃ１０）アルケニル、又は（Ｃ２〜Ｃ１０）アルキニルである］。
【請求項９】
下記式Ｉ−７−ｂの請求項７に記載の化合物：
【化４】
2004532894.tif 000004
［式中、Ｑは、Ｏ又はＳであり、
Ａ１は、−ＯＲ、−ＮＯ２、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ハロゲン、−Ｃ≡Ｎ、−ＯＣＦ３、−ＣＦ３、−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ）（ＯＲ’）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−ＮＲ１０５Ｒ’１０５、−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯＮＲ１０２Ｒ１０２’、−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ１２アルキル）、−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（Ｃ２〜Ｃ１２アルケニル）、−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（Ｃ２〜Ｃ１２アルキニル）、−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（ＣＨ２）０〜４（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、−（ＣＨ２）０〜４−Ｒ１１０、−（ＣＨ２）０〜４−Ｒ１２０、−（ＣＨ２）０〜４−Ｒ１３０、−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｒ１１０、−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｒ１２０、−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｒ１３０、−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｒ１４０、−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｏ−Ｒ１５０、−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ２−ＮＲ１０５Ｒ’１０５、−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ−（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）、−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ１２アルキル）、−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ２−（ＣＨ２）０〜４−（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（Ｒ１５０）−ＣＯ−Ｏ−Ｒ１５０、−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（Ｒ１５０）−ＣＯ−Ｎ（Ｒ１５０）２、−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（Ｒ１５０）−ＣＳ−Ｎ（Ｒ１５０）２、−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（Ｒ１５０）−ＣＯ−Ｒ１０５、−（ＣＨ２）０〜４−ＮＲ１０５Ｒ’１０５、−（ＣＨ２）０〜４−Ｒ１４０、−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−Ｐ（Ｏ）−（Ｏ−Ｒ１１０）２、−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−ＣＯ−Ｎ（Ｒ１５０）２、−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−ＣＳ−Ｎ（Ｒ１５０）２、−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−（Ｒ１５０）、−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−Ｒ１５０’−ＣＯＯＨ、−（ＣＨ２）０〜４−Ｓ−（Ｒ１５０）、−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（Ｒ１５０）−ＳＯ２−Ｒ１０５、−（ＣＨ２）０〜４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、（Ｃ２〜Ｃ１０）アルケニル、又は（Ｃ２〜Ｃ１０）アルキニルである］。
【請求項１０】
５−ブロモ−Ｎ−［（１Ｓ，２Ｒ，３Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロ−ベンジル）−２，３−ジヒドロキシ−ヘプチル］−Ｎ’，Ｎ’−ジプロピル−イソフタルアミド、
Ｎ−［（１Ｓ，２Ｒ，３Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロ−ベンジル）−２，３−ジヒドロキシ−ヘプチル］−５−メチル−Ｎ’，Ｎ’−ジプロピル−イソフタルアミド、
５−カルボキサミド−Ｎ−［（１Ｓ，２Ｒ，３Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロ−ベンジル）−２，３−ジヒドロキシ−ヘプチル］−Ｎ’，Ｎ’−ジプロピル−イソフタルアミド、
Ｎ−［（１Ｓ，２Ｒ，３Ｓ）−１−ベンジル−２，３−ジヒドロキシ−ヘプチル］−５−メチル−Ｎ’，Ｎ’−ジプロピル−イソフタルアミド、
Ｎ−［（１Ｓ，２Ｒ，３Ｓ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−２，３−ジヒドロキシ−ヘプチル］−５−メチル−Ｎ’，Ｎ’−ジプロピル−イソフタルアミド、
５−カルボキサミド−Ｎ−［（１Ｓ，２Ｒ，３Ｓ）−１−（３，５−ジフルオロ−ベンジル）−２，３−ジヒドロキシ−ヘプチル］−Ｎ’，Ｎ’−ジプロピル−イソフタルアミド、
２−（｛３−ブロモ−５［（ジプロピルアミノ）カルボニル］ベンゾイル｝アミノ）−１，２，５−トリデオキシ−６−Ｓ−メチル−１−フェニル−６−チオ−Ｄ−キシロ−ヘキシトール、
Ｎ１−［（１Ｓ，２Ｒ，３Ｒ）−１−ベンジル−２，３−ジヒドロキシ−６−フェニルヘキシル］−Ｎ３，Ｎ３−ジプロピルベンゼン−１，３，５−トリカルボキサミド、
Ｎ’−［１−（３，５−ジフルオロベンジル）−２，３−ジヒドロキシヘプチル］−５−メチル−Ｎ，Ｎ−ジプロピルイソフタルアミド、
Ｎ’−［１−（３，５−ジフルオロベンジル）−２，３−ジヒドロキシオクチル］−５−メチル−Ｎ，Ｎ−ジプロピルイソフタルアミド、
１，２，５−トリデオキシ−１−（３，５−ジフルオロフェニル）−２−（｛３−［（ジプロピルアミノ）カルボニル］−５−メチルベンゾイル｝アミノ）−６−Ｏ−メチルヘキシトール、
１，２，５−トリデオキシ−１−（３，５−ジフルオロフェニル）−２−（｛３［（ジプロピルアミノ）カルボニル］−５−メチルベンゾイルアミノ）−６−Ｓ−メチル−６−チオヘキシトール、
Ｎ’−［１−（３，５−ジフルオロベンジル）−２，３−ジヒドロキシオクト−７−イニル］−５−メチル−Ｎ，Ｎ−ジプロピルイソフタルアミド、
１，２，５，６−テトラデオキシ−１−（３，５−ジフルオロフェニル）−２−（｛３［（ジプロピルアミノ）カルボニル］−５−メチルベンゾイル｝アミノ）−７−Ｓ−メチル−７−チオヘプチトール、
Ｎ’−［６−シアノ−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−２，３−ジヒドロキシヘキシル］−５−メチル−Ｎ，Ｎ−ジプロピルイソフタルアミド、
Ｎ’−［５−シアノ−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−２，３−ジヒドロキシペンチル］−５−メチル−Ｎ，Ｎ−ジプロピルイソフタルアミド、
Ｎ’−［４−シアノ−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−２，３−ジヒドロキシブチル］−５−メチル−Ｎ，Ｎ−ジプロピルイソフタルアミド、
１，２−ジデオキシ−１−（３，５−ジフルオロフェニル）−２−（｛３［（ジプロピルアミノ）カルボニル］−５−メチルベンゾイル｝アミノ）−５−Ｏ−メチルペンチオール、
Ｎ３−［１−（３，５−ジフルオロベンジル）−２，３−ジヒドロキシヘプチル］−Ｎ１，Ｎ１−ジプロピルベンゼン−１，３，５−トリカルボキサミド、
Ｎ３−［１−（３，５−ジフルオロベンジル）−２，３−ジヒドロキシオクチル］−Ｎ１，Ｎ１−ジプロピルベンゼン−１，３，５−トリカルボキサミド、
２−（｛３−（アミノカルボニル）−５−［（ジプロピルアミノ）カルボニル］ベンゾイル｝アミノ）−１，２，５−トリデオキシ−１−（３，５−ジフルオロフェニル）−６−Ｏ−メチルヘキシトール、
２−（｛３−（アミノカルボニル）−５−［（ジプロピルアミノ）カルボニル］ベンゾイル｝アミノ）−１，２，５−トリデオキシ−１−（３，５−ジフルオロフェニル）−６−Ｓ−メチル−６−チオヘキシトール、
Ｎ３−［１−（３，５−ジフルオロベンジル）−２，３−ジヒドロキシオクト−７−イニル］−Ｎ１，Ｎ１−ジプロピルベンゼン−１，３，５−トリカルボキサミド、
２−（｛３−（アミノカルボニル）−５−［（ジプロピルアミノ）カルボニル］ベンゾイル｝アミノ）−１，２，５，６−テトラデオキシ−１−（３，５−ジフルオロフェニル）−７−Ｓ−メチル−７−チオヘプチトール、
Ｎ３−［６−シアノ−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−２，３−ジヒドロキシヘキシル］−Ｎ１，Ｎ１−ジプロピルベンゼン−１，３，５−トリカルボキサミド、
Ｎ３−［５−シアノ−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−２，３−ジヒドロキシペンチル］−Ｎ１，Ｎ１−ジプロピルベンゼン−１，３，５−トリカルボキサミド、
Ｎ３−［４−シアノ−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−２，３−ジヒドロキシブチル］−Ｎ１，Ｎ１−ジプロピルベンゼン−１，３，５−トリカルボキサミド、
２−（｛３−（アミノカルボニル）−５−［（ジプロピルアミノ）カルボニル］ベンゾイル｝アミノ）−１，２−ジデオキシ−１−（３，５−ジフルオロフェニル）−５−Ｏ−メチルペンチオール、
Ｎ−［１−（３，５−ジフルオロベンジル）−２，３−ジヒドロキシヘプチル］−２−［（メチルスルホニル）アミノ］−１，３−オキサゾール−４−カルボキサミド、
Ｎ−［１−（３，５−ジフルオロベンジル）−２，３−ジヒドロキシオクチル］−２−［（メチルスルホニル）アミノ］−１，３−オキサゾール−４−カルボキサミド、
１，２，５−トリデオキシ−１−（３，５−ジフルオロフェニル）−６−Ｏ−メチル−２−［（｛２−［（メチルスルホニル）アミノ］−１，３−オキサゾール−４−イル｝カルボニル）アミノ］ヘキシトール、
１，２，５−トリデオキシ−１−（３，５−ジフルオロフェニル）−６−Ｓ−メチル−２−［（｛２−［（メチルスルホニル）アミノ］−１，３−オキサゾール−４−イル｝カルボニル）アミノ］−６−チオヘキシトール、
Ｎ−［１−（３，５−ジフルオロベンジル）−２，３−ジヒドロキシオクト−７−イニル］−２−［（メチルスルホニル）アミノ］−１，３−オキサゾール−４−カルボキサミド、
１，２，５，６−テトラデオキシ−１−（３，５−ジフルオロフェニル）−７−Ｓ−メチル−２−［（｛２−［（メチルスルホニル）アミノ］−１，３−オキサゾール−４−イル｝カルボニル）アミノ］−７−チオヘプチトール、
Ｎ−［６−シアノ−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−２，３−ジヒドロキシヘキシル］−２−［（メチルスルホニル）アミノ］−１，３−オキサゾール−４−カルボキサミド、
Ｎ−［５−シアノ−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−２，３−ジヒドロキシペンチル］−２−［（メチルスルホニル）アミノ］−１，３−オキサゾール−４−カルボキサミド、
Ｎ−［４−シアノ−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−２，３−ジヒドロキシブチル］−２−［（メチルスルホニル）アミノ］−１，３−オキサゾール−４−カルボキサミド、
１，２−ジデオキシ−１−（３，５−ジフルオロフェニル）−５−Ｏ−メチル−２［（｛２−［（メチルスルホニル）アミノ］−１，３−オキサゾール−４−イル｝カルボニル）アミノ］ペンチトール、
Ｎ−［１−（３，５−ジフルオロベンジル）−２，３−ジヒドロキシヘプチル］−２−［メチル（メチルスルホニル）アミノ］−１，３−オキサゾール−４−カルボキサミド、
Ｎ−［１−（３，５−ジフルオロベンジル）−２，３−ジヒドロキシオクチル］−２−メチル（メチルスルホニル）アミノ］−１，３−オキサゾール−４−カルボキサミド、
１，２，５−トリデオキシ−１−（３，５−ジフルオロフェニル）−６−Ｏ−メチル−２−［（｛２−［メチル（メチルスルホニル）アミノ］−１，３−オキサゾール−４−イル｝カルボニル）アミノ］ヘキシトール、
１，２，５−トリデオキシ−１−（３，５−ジフルオロフェニル）−６−Ｓ−メチル−２−［（｛２−［メチル（メチルスルホニル）アミノ］−１，３−オキサゾール−４−イル｝カルボニル）アミノ］−６−チオヘキシトール、
Ｎ−［１−（３，５−ジフルオロベンジル）−２，３−ジヒドロキシオクト−７−イニル］−２−［メチル（メチルスルホニル）アミノ］−１，３−オキサゾール−４−カルボキサミド、
１，２，５，６−テトラデオキシ−１−（３，５−ジフルオロフェニル）−７−Ｓ−メチル−２−［（｛２−［メチル（メチルスルホニル）アミノ］−１，３−オキサゾール−４−イル｝カルボニル）アミノ］−７−チオヘプチトール、
Ｎ−［６−シアノ−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−２，３−ジヒドロキシヘキシル］−２−［メチル（メチルスルホニル）アミノ］−１，３−オキサゾール−４−カルボキサミド、
Ｎ−［５−シアノ−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−２，３−ジヒドロキシペンチル］−２−［メチル（メチルスルホニル）アミノ］−１，３−オキサゾール−４−カルボキサミド、
Ｎ−［４−シアノ−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−２，３−ジヒドロキシブチル］−２−［メチル（メチルスルホニル）アミノ］−１，３−オキサゾール−４−カルボキサミド、
１，２−ジデオキシ−１−（３，５−ジフルオロフェニル）−５−Ｏ−メチル−２［（｛２−［メチル（メチルスルホニル）アミノ］−１，３−オキサゾール−４−イル｝カルボニル）アミノ］ペンチトール、
Ｎ−［１−（３，５−ジフルオロベンジル）−２，３−ジヒドロキシヘプチル］−２−［（メチルスルホニル）アミノ］−１，３−チアゾール−４−カルボキサミド、
Ｎ−［１−（３，５−ジフルオロベンジル）−２，３−ジヒドロキシオクチル］−２［（メチルスルホニル）アミノ］−１，３−チアゾール−４−カルボキサミド、
１，２，５−トリデオキシ−１−（３，５−ジフルオロフェニル）−６−Ｏ−メチル−２−［（｛２−［（メチルスルホニル）アミノ］−１，３−チアゾール−４−イル｝カルボニル）アミノ］ヘキシトール、
１，２，５−トリデオキシ−１−（３，５−ジフルオロフェニル）−６−Ｓ−メチル−２−［（｛２−［（メチルスルホニル）アミノ］−１，３−チアゾール−４−イル｝カルボニル）アミノ］−６−チオヘキシトール、
Ｎ−［１−（３，５−ジフルオロベンジル）−２，３−ジヒドロキシオクト−７−イニル］−２−［（メチルスルホニル）アミノ］−１，３−チアゾール−４−カルボキサミド、
１，２，５，６−テトラデオキシ−１−（３，５−ジフルオロフェニル）−７−Ｓ−メチル−２−［（｛２−［（メチルスルホニル）アミノ］−１，３−チアゾール−４−イル｝カルボニル）アミノ］−７−チオヘプチトール、
Ｎ−［６−シアノ−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−２，３−ジヒドロキシヘキシル］−２−［（メチルスルホニル）アミノ］−１，３−チアゾール−４−カルボキサミド、
Ｎ−［５−シアノ−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−２，３−ジヒドロキシペンチル］−２−［（メチルスルホニル）アミノ］−１，３−チアゾール−４−カルボキサミド、
Ｎ−［４−シアノ−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−２，３−ジヒドロキシブチル］−２−［（メチルスルホニル）アミノ］−１，３−チアゾール−４−カルボキサミド、
１，２−ジデオキシ−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−５−Ｄ−メチル−２［（｛２−［（メチルスルホニル）アミノ］−１，３−チアゾール−４−イル｝カルボニル）アミノ］ペンチトール、
Ｎ−［１−（３，５−ジフルオロベンジル）−２，３−ジヒドロキシヘプチル］−２−［メチル（メチルスルホニル）アミノ］−１，３−チアゾール−４−カルボキサミド、
Ｎ−［１−（３，５−ジフルオロベンジル）−２，３−ジヒドロキシオクチル］−２−［メチル（メチルスルホニル）アミノ］−１，３−チアゾール−４−カルボキサミド、
１，２，５−トリデオキシ−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−６−Ｏ−メチル−２−［（｛２−［メチル（メチルスルホニル）アミノ］−１，３−チアゾール−４−イル｝カルボニル）アミノ］ヘキシトール、
１，２，５−トリデオキシ−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−６−Ｓ−メチル−２−［（｛２−［メチル（メチルスルホニル）アミノ］−１，３−チアゾール−４−イル｝カルボニル）アミノ］−６−チオヘキシトール、
Ｎ−［１−（３，５−ジフルオロベンジル）−２，３−ジヒドロキシオクト−７−イニル］−２−［メチル（メチルスルホニル）アミノ］−１，３−チアゾール−４−カルボキサミド、
１，２，５，６−テトラデオキシ−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−７−Ｓ−メチル−２−［（｛２−［メチル（メチルスルホニル）アミノ］−１，３−チアゾール−４−イル｝カルボニル）アミノ］−７−チオヘプチトール、
Ｎ−［６−シアノ−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−２，３−ジデオキシヘキシル］−２−［メチル（メチルスルホニル）アミノ］−１，３−チアゾール−４−カルボキサミド、
Ｎ−［５−シアノ−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−２，３−ジヒドロキシペンチル］−２−［メチル（メチルスルホニル）アミノ］−１，３−チアゾール−４−カルボキサミド、
Ｎ−［４−シアノ−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−２，３−ジヒドロキシブチル］−２−［メチル（メチルスルホニル）アミノ］−１，３−チアゾール−４−カルボキサミド、
１，２−ジデオキシ−１−（３，５−ジフルオロフェニル）−５−Ｏ−メチル−２［（｛２−［メチル（メチルスルホニル）アミノ］−１，３−チアゾール−４−イル）カルボニル）アミノ］ペンチトール、
Ｎ’−［２，３−ジヒドロキシ−１−（ピリジン−４−イルメチル）ヘプチル］−５−メチル−Ｎ，Ｎ−ジプロピルイソフタルアミド、
Ｎ’−［２，３−ジヒドロキシ−１−（ピリジン−４−イルメチル）オクチル］−５−メチル−Ｎ，Ｎ−ジプロピルイソフタルアミド、
１，２，５−トリデオキシ−２−（｛３−［（ジプロピルアミノ）カルボニル］−５−メチルベンゾイル｝アミノ）−６−Ｏ−メチル−１−ピリジン−４−イルヘキシトール、
１，２，５−トリデオキシ−２−（｛３−［（ジプロピルアミノ）カルボニル］−５−メチルベンゾイル｝アミノ）−６−Ｓ−メチル−１−ピリジン−４−イル−６−チオヘキシトール、
Ｎ’−［２，３−ジヒドロキシ−１−（ピリジン−４−イルメチル）オクト−７−イニル］−５−メチル−Ｎ，Ｎ−ジプロピルイソフタルアミド、
１，２，５，６−テトラデオキシ−２−（｛３［（ジプロピルアミノ）カルボニル］−５−メチルベンゾイル）アミノ）−７−Ｓ−メチル−１−ピリジン−４−イル−７−チオヘプチトール、
Ｎ’−［６−シアノ−２，３−ジヒドロキシ−１−（ピリジン−４−イルメチル）ヘキシル］−５−メチル−Ｎ，Ｎ−ジプロピルイソフタルアミド、
Ｎ’−［５−シアノ−２，３−ジヒドロキシ−１−（ピリジン−４−イルメチル）ペンチル］−５−メチル−Ｎ，Ｎ−ジプロピルイソフタルアミド、
Ｎ’−［４−シアノ−２，３−ジヒドロキシ−１−（ピリジン−４−イルメチル）ブチル］−５−メチル−Ｎ，Ｎ−ジプロピルイソフタルアミド、
１，２−ジデオキシ−２−（｛３−［（ジプロピルアミノ）カルボニル］−５−メチルベンゾイル）アミノ）−５−Ｏ−メチル−１−ピリジン−４−イルペンチトール、
Ｎ３−［２，３−ジヒドロキシ−１−（ピリジン−４−イルメチル）ヘプチル］−Ｎ１，Ｎ１−ジプロピルベンゼン−１，３，５−トリカルボキサミド、
Ｎ３−［２，３−ジヒドロキシ−１−（ピリジン−４−イルメチル）オクチル］−Ｎ１，Ｎ１−ジプロピルベンゼン−１，３，５−トリカルボキサミド、
２−（｛３−（アミノカルボニル）−５−［（ジプロピルアミノ）カルボニル］ベンゾイル）アミノ）−１，２，５−トリデオキシ−６−Ｏ−メチル−１−ピリジン−４−イルヘキシトール、
２−（｛３−（アミノカルボニル）−５−［（ジプロピルアミノ）カルボニル］ベンゾイル｝アミノ）−１，２，５−トリデオキシ−６−Ｓ−メチル−１−ピリジン−４−イル−６−チオヘキシトール、
Ｎ３−［２，３−ジヒドロキシ−１−（ピリジン−４−イルメチル）オクト−７−イニル］−Ｎ’，Ｎ１−ジプロピルベンゼン−１，３，５−トリカルボキサミド、
２−（｛３−（アミノカルボニル）−５−［（ジプロピルアミノ）カルボニル］ベンゾイル｝アミノ）−１，２，５，６−テトラデオキシ−７−Ｓ−メチル−１−ピリジン−４−イル−７−チオヘプチトール、
Ｎ３−［６−シアノ−２，３−ジヒドロキシ−１−（ピリジン−４−イルメチル）ヘキシル］−Ｎ１，Ｎ１−ジプロピルベンゼン−１，３，５−トリカルボキサミド、
Ｎ３−［５−シアノ−２，３−ジヒドロキシ−１−（ピリジン−４−イルメチル）ペンチル］−Ｎ１，Ｎ１−ジプロピルベンゼン−１，３，５−トリカルボキサミド、
Ｎ３−［４−シアノ−２，３−ジヒドロキシ−１−（ピリジン−４−イルメチル）ブチル］−Ｎ１，Ｎ１−ジプロピルベンゼン−１，３，５−トリカルボキサミド、
２−（｛３−（アミノカルボニル）−５［（ジプロピルアミノ）カルボニル］ベンゾイル｝アミノ）−１，２−ジデオキシ−５−Ｏ−メチル−１−ピリジン−４−イルペンチトール、
Ｎ−［２，３−ジヒドロキシ−１−（ピリジン−４−イルメチル）ヘプチル］−２−［（メチルスルホニル）アミノ］−１，３−オキサゾール−４−カルボキサミド、
Ｎ−［２，３−ジヒドロキシ−１−（ピリジン−４−イルメチル）オクチル］−２−［（メチルスルホニル）アミノ］−１，３−オキサゾール−４−カルボキサミド、
１，２，５−トリデオキシ−６−Ｏ−メチル−２−［（｛２［（メチルスルホニル）アミノ］−１，３−オキサゾール−４−イル｝カルボニル）アミノ］−１−ピリジン−４−イルヘキシトール、
１，２，５−トリデオキシ−６−Ｓ−メチル−２−［（｛２［（メチルスルホニル）アミノ］−１，３−オキサゾール−４−イル｝カルボニル）アミノ］−１−ピリジン−４−イル−６−チオヘキシトール、
Ｎ−［２，３−ジヒドロキシ−１−（ピリジン−４−イルメチル）オクト−７−イニル］−２−［（メチルスルホニル）アミノ］−１，３−オキサゾール−４−カルボキサミド、
１，２，５，６−テトラデオキシ−７−Ｓ−メチル−２−［（｛２［（メチルスルホニル）アミノ］−１，３−オキサゾール−４−イル｝カルボニル）アミノ］−１−ピリジン−４−イル−７−チオヘプチトール、
Ｎ−［６−シアノ−２，３−ジヒドロキシ−１−（ピリジン−４−イルメチル）ヘキシル］−２−［（メチルスルホニル）アミノ］−１，３−オキサゾール−４−カルボキサミド、
Ｎ−［５−シアノ−２，３−ジヒドロキシ−１−（ピリジン−４−イルメチル）ペンチル］−２−［（メチルスルホニル）アミノ］−１，３−オキサゾール−４−カルボキサミド、
Ｎ−［４−シアノ−２，３−ジヒドロキシ−１−（ピリジン−４−イルメチル）ブチル］−２−［（メチルスルホニル）アミド］−１，３−オキサゾール−４−カルボキサミド、
１，２−ジデオキシ−５−Ｏ−メチル−２−［（｛２［（メチルスルホニル）アミノ］−１，３−オキサゾール−４−イル｝カルボニル）アミノ］−１−ピリジン−４−イルペンチトール、
Ｎ−［２，３−ジヒドロキシ−１−（ピリジン−４−イルメチル）ヘプチル］−２−［メチル（メチルスルホニル）アミノ］−１，３−オキサゾール−４−カルボキサミド、
Ｎ−［２，３−ジヒドロキシ−１−（ピリジン−４−イルメチル）オクチル］−２−［メチル（メチルスルホニル）アミノ］−１，３−オキサゾール−４−カルボキサミド、
１，２，５−トリデオキシ−６−Ｏ−メチル−２−［（｛２［メチル（メチルスルホニル）アミノ］−１，３−オキサゾール−４−イル｝カルボニル）アミノ］−１−ピリジン−４−イルヘキシトール、
１，２，５−トリデオキシ−６−Ｓ−メチル−２−［（｛２［メチル（メチルスルホニル）アミノ］−１，３−オキサゾール−４−イル｝カルボニル）アミノ］−１−ピリジン−４−イル−６−チオヘキシトール、
Ｎ−［２，３−ジヒドロキシ−１−（ピリジン−４−イルメチル）オクト−７−イニル］−２−［メチル（メチルスルホニル）アミノ］−１，３−オキサゾール−４−カルボキサミド、
１，２，５，６−テトラデオキシ−７−Ｓ−メチル−２−［（｛２［メチル（メチルスルホニル）アミノ］−１，３−オキサゾール−４−イル｝カルボニル）アミノ］−１−ピリジン−４−イル−７−チオヘプチトール、
Ｎ−［６−シアノ−２，３−ジヒドロキシ−１−（ピリジン−４−イルメチル）ヘキシル］−２−［メチル（メチルスルホニル）アミノ］−１，３−オキサゾール−４−カルボキサミド、
Ｎ−［５−シアノ−２，３−ジヒドロキシ−１−（ピリジン−４−イルメチル）ペンチル］−２−［メチル（メチルスルホニル）アミノ］−１，３−オキサゾール−４−カルボキサミド、
Ｎ−［４−シアノ−２，３−ジヒドロキシ−１−（ピリジン−４−イルメチル）ブチル］−２−［メチル（メチルスルホニル）アミノ］−１，３−オキサゾール−４−カルボキサミド、
１，２−ジデオキシ−５−Ｏ−メチル−２−［（｛２［メチル（メチルスルホニル）アミノ］−１，３−オキサゾール−４−イル｝カルボニル）アミノ］−１−ピリジン−４−イルペンチトール、
Ｎ−［２，３−ジヒドロキシ−１−（ピリジン−４−イルメチル）ヘプチル］−２−［（メチルスルホニル）アミノ］−１，３−チアゾール−４−カルボキサミド、
Ｎ−［２，３−ジヒドロキシ−１−（ピリジン−４−イルメチル）オクチル］−２−［（メチルスルホニル）アミノ］−１，３−チアゾール−４−カルボキサミド、
１，２，５−トリデオキシ−６−Ｏ−メチル−２−［（｛２［（メチルスルホニル）アミノ］−１，３−チアゾール−４−イル｝カルボニル）アミノ］−１−ピリジン−４−イルヘキシトール、
１，２，５−トリデオキシ−６−Ｓ−メチル−２−［（｛２［（メチルスルホニル）アミノ］−１，３−チアゾール−４−イル｝カルボニル）アミノ］−１−ピリジン−４−イル−６−チオヘキシトール、
Ｎ−［２，３−ジヒドロキシ−１−（ピリジン−４−イルメチル）オクト−７−イニル］−２−［（メチルスルホニル）アミノ］−１，３−チアゾール−４−カルボキサミド、
１，２，５，６−テトラデオキシ−７−Ｓ−メチル−２−［（｛２［（メチルスルホニル）アミノ］−１，３−チアゾール−４−イル｝カルボニル）アミノ］−１−ピリジン−４−イル−７−チオヘプチトール、
Ｎ−［６−シアノ−２，３−ジヒドロキシ−１−（ピリジン−４−イルメチル）ヘキシル］−２−［（メチルスルホニル）アミノ］−１，３−チアゾール−４−カルボキサミド、
Ｎ−［５−シアノ−２，３−ジヒドロキシ−１−（ピリジン−４−イルメチル）ペンチル］−２−［（メチルスルホニル）アミノ］−１，３−チアゾール−４−カルボキサミド、
Ｎ−［４−シアノ−２，３−ジヒドロキシ−１−（ピリジン−４−イルメチル）Ｂチル］−２−［（メチルスルホニル）アミノ］−１，３−チアゾール−４−カルボキサミド、
１，２−ジデオキシ−５−Ｏ−メチル−２−［（｛２［（メチルスルホニル）アミノ］−１，３−チアゾール−４−イル｝カルボニル）アミノ］−１−ピリジン−４−イルペンチトール、
Ｎ−［２，３−ジヒドロキシ−１−（ピリジン−４−イルメチル）ヘプチル］−２−［メチル（メチルスルホニル）アミノ］−１，３−チアゾール−４−カルボキサミド、
Ｎ−［２，３−ジヒドロキシ−１−（ピリジン−４−イルメチル）オクチル］−２−［メチル（メチルスルホニル）アミノ］−１，３−チアゾール−４−カルボキサミド、
１，２，５−トリデオキシ−６−Ｏ−メチル−２−［（｛２［メチル（メチルスルホニル）アミノ］−１，３−チアゾール−４−イル｝カルボニル）アミノ］−１−ピリジン−４−イルヘキシトール、
１，２，５−トリデオキシ−６−Ｓ−メチル−２−［（｛２［メチル（メチルスルホニル）アミノ］−１，３−チアゾール−４−イル｝カルボニル）アミノ］−１−ピリジン−４−イル−６−チオヘキシトール、
Ｎ−［２，３−ジヒドロキシ−１−（ピリジン−４−イルメチル）オクト−７−イニル］−２−［メチル（メチルスルホニル）アミノ］−１，３−チアゾール−４−カルボキサミド、
１，２，５，６−テトラデオキシ−７−Ｓ−メチル−２−［（｛２［メチル（メチルスルホニル）アミノ］−１，３−チアゾール−４−イル｝カルボニル）アミノ］−１−ピリジン−４−イル−７−チオヘプチトール、
Ｎ−［６−シアノ−２，３−ジヒドロキシ−１−（ピリジン−４−イルメチル）ヘキシル］−２−［メチル（メチルスルホニル）アミノ］−１，３−チアゾール−４−カルボキサミド、
Ｎ−［５−シアノ−２，３−ジヒドロキシ−１−（ピリジン−４−イルメチル）ペンチル］−２−［メチル（メチルスルホニル）アミノ］−１，３−チアゾール−４−カルボキサミド、
Ｎ−［４−シアノ−２，３−ジヒドロキシ−１−（ピリジン−４−イルメチル）ブチル］−２−［メチル（メチルスルホニル）アミノ］−１，３−チアゾール−４−カルボキサミド、
１，２−ジデオキシ−５−Ｏ−メチル−２−［（｛２［メチル（メチルスルホニル）アミノ］−１，３−チアゾール−４−イル）カルボニル）アミノ］−１−ピリジン−４−イルペンチトール、
Ｎ’−（１−ベンジル−２，３−ジヒドロキシヘプチル）−５−メチル−Ｎ，Ｎ−ジプロピルイソフタルアミド、
Ｎ’−（１−ベンジル−２，３−ジヒドロキシオクチル）−５−メチル−Ｎ，Ｎ−ジプロピルイソフタルアミド、
１，２，５−トリデオキシ−２−（｛３−［（ジプロピルアミノ）カルボニル］−５−メチルベンゾイル）アミノ）−６−Ｏ−メチル−１−フェニルヘキシトール、
１，２，５−トリデオキシ−２−（｛３−［（ジプロピルアミノ）カルボニル］−５−メチルベンゾイル）アミノ）−６−Ｓ−メチル−１−フェニル−６−チオヘキシトール、
Ｎ’−（１−ベンジル−２，３−ジヒドロキシオクト−７−イニル）−５−メチル−Ｎ，Ｎ−ジプロピルイソフタルアミド、
１，２，５，６−テトラデオキシ−２−（｛３［（ジプロピルアミノ）カルボニル］−５−メチルベンゾイル）アミノ）−７−Ｓ−メチル−１−フェニル−７−チオヘプチトール、
Ｎ’−（１−ベンジル−６−シアノ−２，３−ジヒドロキシヘキシル）−５−メチル−Ｎ，Ｎ−ジプロピルイソフタルアミド、
Ｎ’−（１−ベンジル−５−シアノ−２，３−ジヒドロキシペンチル）−５−メチル−Ｎ，Ｎ−ジプロピルイソフタルアミド、
Ｎ’−（１−ベンジル−４−シアノ−２，３−ジヒドロキシブチル）−５−メチル−Ｎ，Ｎ−ジプロピルイソフタルアミド、
１，２−ジデオキシ−２−（｛３−［（ジプロピルアミノ）カルボニル］−５−メチルベンゾイル）アミノ）−５−Ｏ−メチル−１−フェニルペンチトール、
Ｎ３−（１−ベンジル−２，３−ジヒドロキシヘプチル）−Ｎ１，Ｎ１−ジプロピルベンゼン−１，３，５−トリカルボキサミド、
Ｎ３−（１−ベンジル−２，３−ジヒドロキシオクチル）−Ｎ１，Ｎ１−ジプロピルベンゼン−１，３，５−トリカルボキサミド、
２−（｛３−（アミノカルボニル）−５−［（ジプロピルアミノ）カルボニル］ベンゾイル）アミノ）−１，２，５−トリデオキシ−６−Ｏ−メチル−１−フェニルへキシトール、
２−（｛３−（アミノカルボニル）−５−［（ジプロピルアミノ）カルボニル］ベンゾイル）アミノ）−１，２，５−トリデオキシ−６−Ｓ−メチル−１−フェニル−６−チオヘキシトール、
Ｎ３−（１−ベンジル−２，３−ジヒドロキシオクト−７−イニル）−Ｎ１，Ｎ１−ジプロピルベンゼン−１，３，５−トリカルボキサミド、
２−（｛３−（アミノカルボニル）−５−［（ジプロピルアミノ）カルボニル］ベンゾイル｝アミノ）−１，２，５，６−テトラデオキシ−７−Ｓ−メチル−１−フェニル−７−チオヘプチトール、
Ｎ３−（１−ベンジル−６−シアノ−２，３−ジヒドロキシヘキシル）−Ｎ１，Ｎ１−ジプロピルベンゼン−１，３，５−トリカルボキサミド、
Ｎ３−（１−ベンジル−５−シアノ−２，３−ジヒドロキシペンチル）−Ｎ１，Ｎ１−ジプロピルベンゼン−１，３，５−トリカルボキサミド、
Ｎ３−（１−ベンジル−４−シアノ−２，３−ジヒドロキシブチル）−Ｎ１，Ｎ１−ジプロピルベンゼン−１，３，５−トリカルボキサミド、
２−（｛３−（アミノカルボニル）−５−［（ジプロピルアミノ）カルボニル］ベンゾイル｝アミノ）−１，２−ジデオキシ−５−Ｏ−メチル−１−フェニルペンチトール、
Ｎ−（１−ベンジル−２，３−ジヒドロキシペンチル）−２−［（メチルスルホニル）アミノ］−１，３−オキサゾール−４−カルボキサミド、
Ｎ−（１−ベンジル−２，３−ジヒドロキシオクチル）−２−［（メチルスルホニル）アミノ］−１，３−オキサゾール−４−カルボキサミド、
１，２，５−トリデオキシ−６−Ｏ−メチル−２−［（｛２［（メチルスルホニル）アミノ］−１，３−オキサゾール−４−イル｝カルボニル）アミノ］−１−フェニルヘキシトール、
１，２，５−トリデオキシ−６−Ｓ−メチル−２−［（｛２［（メチルスルホニル）アミノ］−１，３−オキサゾール−４−イル｝カルボニル）アミノ］−１−フェニル−６−チオヘキシトール、
Ｎ−（１−ベンジル−２，３−ジヒドロキシオクト−７−イニル）−２−［（メチルスルホニル）アミノ］−１，３−オキサゾール−４−カルボキサミド、
１，２，５，６−テトラデオキシ−７−Ｓ−メチル−２−［（｛２［（メチルスルホニル）アミノ］−１，３−オキサゾール−４−イル｝カルボニル）アミノ］−１−フェニル−７−チオヘプチトール、
Ｎ−（１−ベンジル−６−シアノ−２，３−ジヒドロキシヘキシル）−２−［（メチルスルホニル）アミノ］−１，３−オキサゾール−４−カルボキサミド、
Ｎ−（１−ベンジル−５−シアノ−２，３−ジヒドロキシペンチル）−２−［（メチルスルホニル）アミノ］−１，３−オキサゾール−４−カルボキサミド、
Ｎ−（１−ベンジル−４−シアノ−２，３−ジヒドロキシブチル）−２−［（メチルスルホニル）アミノ］−１，３−オキサゾール−４−カルボキサミド、
１，２−ジデオキシ−５−Ｏ−メチル−２−［（｛２−［（メチルスルホニル）アミノ］−１，３−オキサゾール−４−イル｝カルボニル）アミノ］−１−フェニルペンチトール、
Ｎ−（１−ベンジル−２，３−ジヒドロキシヘプチル）−２−［メチル（メチルスルホニル）アミノ］−１，３−オキサゾール−４−カルボキサミド、
Ｎ−（１−ベンジル−２，３−ジヒドロキシオクチル）−２−［メチル（メチルスルホニル）アミノ］−１，３−オキサゾール−４−カルボキサミド、
１，２，５−トリデオキシ−６−Ｏ−メチル−２−［（｛２［メチル（メチルスルホニル）アミノ］−１，３−オキサゾール−４−イル｝カルボニル）アミノ］−１−フェニルヘキシトール、
１，２，５−トリデオキシ−６−Ｓ−メチル−２−［（｛２［メチル（メチルスルホニル）アミノ］−１，３−オキサゾール−４−イル｝カルボニル）アミノ］−１−フェニル−６−チオヘキシトール、
Ｎ−（１−ベンジル−２，３−ジヒドロキシオクト−７−イニル）−２−［メチル（メチルスルホニル）アミノ］−１，３−オキサゾール−４−カルボキサミド、
１，２，５，６−テトラデオキシ−７−Ｓ−メチル−２−［（｛２［メチル（メチルスルホニル）アミノ］−１，３−オキサゾール−４−イル｝カルボニル）アミノ］−１−フェニル−７−チオヘプチトール、
Ｎ−（１−ベンジル−６−シアノ−２，３−ジヒドロキシヘキシル）−２−［メチル（メチルスルホニル）アミノ］−１，３−オキサゾール−４−カルボキサミド、
Ｎ−（１−ベンジル−５−シアノ−２，３−ジヒドロキシペンチル）−２−［メチル（メチルスルホニル）アミノ］−１，３−オキサゾール−４−カルボキサミド、
Ｎ−（１−ベンジル−４−シアノ−２，３−ジヒドロキシブチル）−２−［メチル（メチルスルホニル）アミノ］−１，３−オキサゾール−４−カルボキサミド、
１，２−ジデオキシ−５−Ｏ−メチル−２−［（｛２［メチル（メチルスルホニル）アミノ］−１，３−オキサゾール−４−イル｝カルボニル）アミノ］−１−フェニルペンチトール、
Ｎ−（１−ベンジル−２，３−ジヒドロキシヘプチル）−２−［（メチルスルホニル）アミノ］−１，３−チアゾール−４−カルボキサミド、
Ｎ−（１−ベンジル−２，３−ジヒドロキシオクチル）−２−［（メチルスルホニル）アミノ］−１，３−チアゾール−４−カルボキサミド、
１，２，５−トリデオキシ−６−Ｏ−メチル−２−［（｛２［（メチルスルホニル）アミノ］−１，３−チアゾール−４−イル｝カルボニル）アミノ］−１−フェニルヘキシトール、
１，２，５−トリデオキシ−６−Ｓ−メチル−２−［（（２［（メチルスルホニル）アミノ］−１，３−チアゾール−４−イル｝カルボニル）アミノ］−１−フェニル−６−チオヘキシトール、
Ｎ−（１−ベンジル−２，３−ジヒドロキシオクト−７−イニル）−２−［（メチルスルホニル）アミノ］−１，３−チアゾール−４−カルボキサミド、
１，２，５，６−テトラデオキシ−７−Ｓ−メチル−２−［（（２［（メチルスルホニル）アミノ］−１，３−チアゾール−４−イル｝カルボニル）アミノ］−１−フェニル−７−チオヘプチトール、
Ｎ−（１−ベンジル−６−シアノ−２，３−ジヒドロキシヘキシル）−２−［（メチルスルホニル）アミノ］−１，３−チアゾール−４−カルボキサミド、
Ｎ−（１−ベンジル−５−シアノ−２，３−ジヒドロキシペンチル）−２−［（メチルスルホニル）アミノ］−１，３−チアゾール−４−カルボキサミド、
Ｎ−（１−ベンジル−４−シアノ−２，３−ジヒドロキシブチル）−２−［（メチルスルホニル）アミノ］−１，３−チアゾール−４−カルボキサミド、
１，２−ジデオキシ−５−Ｏ−メチル−２−［（｛２［（メチルスルホニル）アミノ］−１，３−チアゾール−４−イル｝カルボニル）アミノ］−１−フェニルペンチトール、
Ｎ−（１−ベンジル−２，３−ジヒドロキシヘプチル）−２［メチル（メチルスルホニル）アミノ］−１，３−チアゾール−４−カルボキサミド、
Ｎ−（１−ベンジル−２，３−ジヒドロキシオクチル）−２−［メチル（メチルスルホニル）アミノ］−１，３−チアゾール−４−カルボキサミド、
１，２，５−トリデオキシ−６−Ｏ−メチル−２−［（｛２［メチル（メチルスルホニル）アミノ］−１，３−チアゾール−４−イル｝カルボニル）アミノ］−１−フェニルヘキシトール、
１，２，５−トリデオキシ−６−Ｓ−メチル−２−［（｛２［メチル（メチルスルホニル）アミノ］−１，３−チアゾール−４−イル｝カルボニル）アミノ］−１−フェニル−６−チオヘキシトール、
Ｎ−（１−ベンジル−２，３−ジヒドロキシオクト−７−イニル）−２−［メチル（メチルスルホニル）アミノ］−１，３−チアゾール−４−カルボキサミド、
１，２，５，６−テトラデオキシ−７−Ｓ−メチル−２−［（｛２［メチル（メチルスルホニル）アミノ］−１，３−チアゾール−４−イル）カルボニル）アミノ］−１−フェニル−７−チオヘプチトール、
Ｎ−（１−ベンジル−６−シアノ−２，３−ジヒドロキシヘキシル）−２−［メチル（メチルスルホニル）アミノ］−１，３−チアゾール−４−カルボキサミド、
Ｎ−（１−ベンジル−５−シアノ−２，３−ジヒドロキシペンチル）−２−［メチル（メチルスルホニル）アミノ］−１，３−チアゾール−４−カルボキサミド、
Ｎ−（１−ベンジル−４−シアノ−２，３−ジヒドロキシブチル）−２−［メチル（メチルスルホニル）アミノ］−１，３−チアゾール−４−カルボキサミド、
１，２−ジデオキシ−５−Ｏ−メチル−２−［（｛２［メチル（メチルスルホニル）アミノ］−１，３−チアゾール−４−イル｝カルボニル）アミノ］−１−フェニルペンチトール、
Ｎ’−［２，３−ジヒドロキシ−１−（４−ヒドロキシベンジル）ヘプチル］−５−メチル−Ｎ，Ｎ−ジプロピルイソフタルアミド、
Ｎ’−［２，３−ジヒドロキシ−１−（４−ヒドロキシベンジル）オクチル］−５−メチル−Ｎ，Ｎ−ジプロピルイソフタルアミド、
１，２，５−トリデオキシ−２−（｛３−［（ジプロピルアミノ）カルボニル］−５−メチルベンゾイル｝アミノ）−１−（４−ヒドロキシフェニル）−６−Ｏ−メチルヘキシトール、
１，２，５−トリデオキシ−２−（｛３−［（ジプロピルアミノ）カルボニル］−５−メチルベンゾイル｝アミノ）−１−（４−ヒドロキシフェニル）−６−Ｓ−メチル−６−チオヘキシトール、
Ｎ’−［２，３−ジヒドロキシ−１−（４−ヒドロキシベンジル）オクト−７−イニル］−５−メチル−Ｎ，Ｎ−ジプロピルイソフタルアミド、
１，２，５，６−テトラデオキシ−２−（｛３［（ジプロピルアミノ）カルボニル］−５−メチルベンゾイル｝アミノ）−１−（４−ヒドロキシフェニル）−７−Ｓ−メチル−７−チオヘプチトール、
Ｎ’−［６−シアノ−２，３−ジヒドロキシ−１−（４−ヒドロキシベンジル）ヘキシル］−５−メチル−Ｎ，Ｎ−ジプロピルイソフタルアミド、
Ｎ’−［５−シアノ−２，３−ジヒドロキシ−１−（４−ヒドロキシベンジル）ペンチル］−５−メチル−Ｎ，Ｎ−ジプロピルイソフタルアミド、
Ｎ’−［４−シアノ−２，３−ジヒドロキシ−１−（４−ヒドロキシベンジル）ブチル］−５−メチル−Ｎ，Ｎ−ジプロピルイソフタルアミド、
１，２−ジデオキシ−２−（｛３−［（ジプロピルアミノ）カルボニル］−５−メチルベンゾイル｝アミノ）−１−（４−ヒドロキシフェニル）−５−Ｏ−メチルペンチトール、
Ｎ３−［２，３−ジヒドロキシ−１−（４−ヒドロキシベンジル）ヘプチル］−Ｎ１，Ｎ１−ジプロピルベンゼン−１，３，５−トリカルボキサミド、
Ｎ３−［２，３−ジヒドロキシ−１−（４−ヒドロキシベンジル）オクチル］−Ｎ１，Ｎ１−ジプロピルベンゼン−１，３，５−トリカルボキサミド、
２−（｛３−（アミノカルボニル）−５−［（ジプロピルアミノ）カルボニル］ベンゾイル｝アミノ）−１，２，５−トリデオキシ−１−（４−ヒドロキシフェニル）−６−Ｏ−メチルヘキシトール、
２−（｛３−（アミノカルボニル）−５−［（ジプロピルアミノ）カルボニル］ベンゾイル｝アミノ）−１，２，５−トリデオキシ−１−（４−ヒドロキシフェニル）−６−Ｓ−メチル−６−チオヘキシトール、
Ｎ３−［２，３−ジヒドロキシ−１−（４−ヒドロキシベンジル）オクト−７−イニル］−Ｎ１，Ｎ１−ジプロピルベンゼン−１，３，５−トリカルボキサミド、
２−（｛３−（アミノカルボニル）−５−［（ジプロピルアミノ）カルボニル］ベンゾイル｝アミノ）−１，２，５，６−テトラデオキシ−１−（４−ヒドロキシフェニル）−７−Ｓ−メチル−７−チオヘプチトール、
Ｎ３−［６−シアノ−２，３−ジヒドロキシ−１−（４−ヒドロキシベンジル）ヘキシル］−Ｎ１，Ｎ１−ジプロピルベンゼン−１，３，５−トリカルボキサミド、
Ｎ３−［５−シアノ−２，３−ジヒドロキシ−１−（４−ヒドロキシベンジル）ペンチル］−Ｎ１，Ｎ１−ジプロピルベンゼン−１，３，５−トリカルボキサミド、
Ｎ３−［４−シアノ−２，３−ジヒドロキシ−１−（４−ヒドロキシベンジル）ブチル］−Ｎ１，Ｎ１−ジプロピルベンゼン−１，３，５−トリカルボキサミド、
２−（｛３−（アミノカルボニル）−５−［（ジプロピルアミノ）カルボニル］ベンゾイル｝アミノ）−１，２−ジデオキシ−１−（４−ヒドロキシフェニル）−５−Ｏ−メチルペンチトール、
Ｎ−［２，３−ジヒドロキシ−１−（４−ヒドロキシベンジル）ヘプチル］−２−［（メチルスルホニル）アミノ］−１，３−オキサゾール−４−カルボキサミド、
Ｎ−［２，３−ジヒドロキシ−１−（４−ヒドロキシベンジル）オクチル］−２−［（メチルスルホニル）アミノ］−１，３−オキサゾール−４−カルボキサミド、
１，２，５−トリデオキシ−１−（４−ヒドロキシフェニル）−６−Ｏ−メチル−２−［（｛２−［（メチルスルホニル）アミノ］−１，３−オキサゾール−４−イル｝カルボニル）アミノ］ヘキシトール、
１，２，５−トリデオキシ−１−（４−ヒドロキシフェニル）−６−Ｓ−メチル−２−［（｛２−［（メチルスルホニル）アミノ］−１，３−オキサゾール−４−イル｝カルボニル）アミノ］−６−チオヘキシトール、
Ｎ−［２，３−ジヒドロキシ−１−（４−ヒドロキシベンジル）オクト−７−イニル］−２−［（メチルスルホニル）アミノ］−１，３−オキサゾール−４−カルボキサミド、
１，２，５，６−テトラデオキシ−１−（４−ヒドロキシフェニル）−７−Ｓ−メチル−２−［（｛２−［（メチルスルホニル）アミノ］−１，３−オキサゾール−４−イル｝カルボニル）アミノ］−７−チオヘプチトール、
Ｎ−［６−シアノ−２，３−ジヒドロキシ−１−（４−ヒドロキシベンジル）ヘキシル］−２−［（メチルスルホニル）アミノ］−１，３−オキサゾール−４−カルボキサミド、
Ｎ−［５−シアノ−２，３−ジヒドロキシ−１−（４−ヒドロキシベンジル）ペンチル］−２−［（メチルスルホニル）アミノ］−１，３−オキサゾール−４−カルボキサミド、
Ｎ−［４−シアノ−２，３−ジヒドロキシ−１−（４−ヒドロキシベンジル）ブチル］−２−［（メチルスルホニル）アミノ］−１，３−オキサゾール−４−カルボキサミド、
１，２−ジデオキシ−１−（４−ヒドロキシフェニル）−５−Ｏ−メチル−２−［（｛２−［（メチルスルホニル）アミノ］−１，３−オキサゾール−４−イル｝カルボニル）アミノ］ペンチトール、
Ｎ−［２，３−ジヒドロキシ−１−（４−ヒドロキシベンジル）ヘプチル］−２−［メチル（メチルスルホニル）アミノ］−１，３−オキサゾール−４−カルボキサミド、
Ｎ−［２，３−ジヒドロキシ−１−（４−ヒドロキシベンジル）オクチル］−２−［メチル（メチルスルホニル）アミノ］−１，３−オキサゾール−４−カルボキサミド、
１，２，５−トリデオキシ−１−（４−ヒドロキシフェニル）−６−Ｏ−メチル−２−［（｛２−［メチル（メチルスルホニル）アミノ］−１，３−オキサゾール−４−イル｝カルボニル）アミノ］ヘキシトール、
１，２，５−トリデオキシ−１−（４−ヒドロキシフェニル）−６−Ｓ−メチル−２−［（｛２−［メチル（メチルスルホニル）アミノ］−１，３−オキサゾール−４−イル｝カルボニル）アミノ］−６−チオヘキシトール、
Ｎ−［２，３−ジヒドロキシ−１−（４−ヒドロキシベンジル）オクト−７−イニル］−２［メチル（メチルスルホニル）アミノ］−１，３−オキサゾール−４−カルボキサミド、
１，２，５，６−テトラデオキシ−１−（４−ヒドロキシフェニル）−７−Ｓ−メチル−２−［（｛２−［メチル（メチルスルホニル）アミノ］−１，３−オキサゾール−４−イル｝カルボニル）アミノ］−７−チオヘプチトール、
Ｎ−［６−シアノ−２，３−ジヒドロキシ−１−（４−ヒドロキシベンジル）ヘキシル］−２−［メチル（メチルスルホニル）アミノ］−１，３−オキサゾール−４−カルボキサミド、
Ｎ−［５−シアノ−２，３−ジヒドロキシ−１−（４−ヒドロキシベンジル）ペンチル］−２−［メチル（メチルスルホニル）アミノ］−１，３−オキサゾール−４−カルボキサミド、
Ｎ−［４−シアノ−２，３−ジヒドロキシ−１−（４−ヒドロキシベンジル）ブチル］−２−［メチル（メチルスルホニル）アミノ］−１，３−オキサゾール−４−カルボキサミド、
１，２−ジデオキシ−１−（４−ヒドロキシフェニル）−５−Ｏ−メチル−２−［（｛２［メチル（メチルスルホニル）アミノ］−１，３−オキサゾール−４−イル｝カルボニル）アミノ］ペンチトール、
Ｎ−［２，３−ジヒドロキシ−１−（４−ヒドロキシベンジル）ヘプチル］−２−［（メチルスルホニル）アミノ］−１，３−チアゾール−４−カルボキサミド、
Ｎ−［２，３−ジヒドロキシ−１−（４−ヒドロキシベンジル）オクチル］−２−［（メチルスルホニル）アミノ］−１，３−チアゾール−４−カルボキサミド、
１，２，５−トリデオキシ−１−（４−ヒドロキシフェニル）−６−Ｏ−メチル−２［（｛２−［（メチルスルホニル）アミノ］−１，３−チアゾール−４−イル｝カルボニル）アミノ］ヘキシトール、
１，２，５−トリデオキシ−１−（４−ヒドロキシフェニル）−６−Ｓ−メチル−２−［（｛２−［（メチルスルホニル）アミノ］−１，３−チアゾール−４−イル｝カルボニル）アミノ］−６−チオヘキシトール、
Ｎ−［２，３−ジヒドロキシ−１−（４−ヒドロキシベンジル）オクト−７−イニル］−２−［（メチルスルホニル）アミノ］−１，３−チアゾール−４−カルボキサミド、
１，２，５，６−テトラデオキシ−１−（４−ヒドロキシフェニル）−７−Ｓ−メチル−２−［（｛２−［（メチルスルホニル）アミノ］−１，３−チアゾール−４−イル｝カルボニル）アミノ］−７−チオヘプチトール、
Ｎ−［６−シアノ−２，３−ジヒドロキシ−１−（４−ヒドロキシベンジル）ヘキシル］−２−［（メチルスルホニル）アミノ］−１，３−チアゾール−４−カルボキサミド、
Ｎ−［５−シアノ−２，３−ジヒドロキシ−１−（４−ヒドロキシベンジル）ペンチル］−２−［（メチルスルホニル）アミノ］−１，３−チアゾール−４−カルボキサミド、
Ｎ−［４−シアノ−２，３−ジヒドロキシ−１−（４−ヒドロキシベンジル）ブチル］−２−［（メチルスルホニル）アミノ］−１，３−チアゾール−４−カルボキサミド、
１，２−ジデオキシ−１−（４−ヒドロキシフェニル）−５−Ｏ−メチル−２−［（｛２［（メチルスルホニル）アミノ］−１，３−チアゾール−４−イル｝カルボニル）アミノ］ペンチトール、
Ｎ−［２，３−ジヒドロキシ−１−（４−ヒドロキシベンジル）ヘプチル］−２−［メチル（メチルスルホニル）アミノ］−１，３−チアゾール−４−カルボキサミド、
Ｎ−［２，３−ジヒドロキシ−１−（４−ヒドロキシベンジル）オクチル］−２−［メチル（メチルスルホニル）アミノ］−１，３−チアゾール−４−カルボキサミド、
１，２，５−トリデオキシ−１−（４−ヒドロキシフェニル）−６−Ｏ−メチル−２−［（｛２−［メチル（メチルスルホニル）アミノ］−１，３−チアゾール−４−イル｝カルボニル）アミノ］ヘキシトール、
１，２，５−トリデオキシ−１−（４−ヒドロキシフェニル）−６−Ｓ−メチル−２−［（｛２−［メチル（メチルスルホニル）アミノ］−１，３−チアゾール−４−イル｝カルボニル）アミノ］−６−チオヘキシトール、
Ｎ−［２，３−ジヒドロキシ−１−（４−ヒドロキシベンジル）オクト−７−イニル］−２［メチル（メチルスルホニル）アミノ］−１，３−チアゾール−４−カルボキサミド、
１，２，５，６−テトラデオキシ−１−（４−ヒドロキシフェニル）−７−Ｓ−メチル−２−［｛（２−［メチル（メチルスルホニル）アミノ］−１，３−チアゾール−４−イル｝カルボニル）アミノ］−７−チオヘプチトール、
Ｎ−［６−シアノ−２，３−ジヒドロキシ−１−（４−ヒドロキシベンジル）ヘキシル］−２−［メチル（メチルスルホニル）アミノ］−１，３−チアゾール−４−カルボキサミド、
Ｎ−［５−シアノ−２，３−ジヒドロキシ−１−（４−ヒドロキシベンジル）ペンチル］−２−［メチル（メチルスルホニル）アミノ］−１，３−チアゾール−４−カルボキサミド、
Ｎ−［４−シアノ−２，３−ジヒドロキシ−１−（４−ヒドロキシベンジル）ブチル］−２−［メチル（メチルスルホニル）アミノ］−１，３−チアゾール−４−カルボキサミド、及び
１，２−ジデオキシ−１−（４−ヒドロキシフェニル）−５−Ｏ−メチル−２−［（｛２−［メチル（メチルスルホニル）アミノ］−１，３−チアゾール−４−イル｝カルボニル）アミノ］ペンチトール
からなる群から選択された請求項７に記載の化合物。
【請求項１１】
有効成分として、請求項１から１０の何れか１項に記載の化合物又は塩を含む、
アルツハイマー病、軽度認知障害、ダウン症候群、オランダ型遺伝性アミロイド性脳出血、脳アミロイド血管障害、他の変性痴呆、血管性変性混合型痴呆、パーキンソン病に随伴する痴呆、進行性核上麻痺に随伴する痴呆、皮質基底核変性症に随伴する痴呆、びまん性レビー小体型アルツハイマー病を治療又は予防するための医薬組成物。
【請求項１２】
対象がヒトである、請求項１１に記載の医薬組成物。
【請求項１３】
前記疾患が痴呆である、請求項１１又は１２に記載の医薬組成物。
【請求項１４】
請求項１の化合物の製造方法。
【請求項１５】
下記式ＸＩの化合物：
【化５】
2004532894.tif 000005
［式中、Ｐｇは、−ＣＯ−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ８−Ｒ２５であり、ｎ８は０、１、もしくは２であり、Ｒ２５は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル又はアリールであり；
Ｔは、Ｈ−又はＣＨ３Ｃ（Ｏ）−であり；
Ｒ１は、ハロゲン、−ＯＨ、＝Ｏ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、−Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、アミノ、モノもしくはジアルキルアミノ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ’−、−ＯＣ（＝Ｏ）−アミノ、及び−ＯＣ（＝Ｏ）−モノもしくはジアルキルアミノからそれぞれ独立に選択された１、２、もしくは３個の基によって任意に置換されたＣ１〜Ｃ１０アルキルであるか、あるいは
ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、アミノ、及びモノもしくはジアルキルアミノからそれぞれ独立に選択された１、２、もしくは３個の基によって、それぞれが任意に置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニル又はＣ２〜Ｃ６アルキニルであるか、あるいは
それぞれの環部分が、ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＮＯ２、−ＮＲ１０５Ｒ’１０５、−ＣＯ２Ｒ、−Ｎ（Ｒ）ＣＯＲ’、Ｎ（Ｒ）ＳＯ２Ｒ’、−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−ＳＯ２−アミノ、−ＳＯ２−モノアルキルアミノ、−ＳＯ２−ジアルキルアミノ、−Ｃ（＝Ｏ）−アミノ、−Ｃ（＝Ｏ）−モノアルキルアミノ、−Ｃ（＝Ｏ）−ジアルキルアミノ、−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、
ハロゲンからそれぞれ独立に選択された１、２、もしくは３個の基によって任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルコキシ、
ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、アミノ、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及びモノもしくはジアルキルアミノからそれぞれ独立に選択された１、２、もしくは３個の基によって任意に置換されたＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、
ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、−Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、アミノ、モノもしくはジアルキルアミノ、及び−Ｃ１〜Ｃ３アルキルからそれぞれ独立に選択された１、２、もしくは３個の基によって任意に置換されたＣ１〜Ｃ１０アルキル、並びに
ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、アミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及びモノもしくはジアルキルアミノからそれぞれ独立に選択された１、２、もしくは３個の基によって、それぞれが任意に置換されたＣ２〜Ｃ１０アルケニル又はＣ２〜Ｃ１０アルキニル
からそれぞれ独立に選択された１、２、３、又は４個の基によって任意に置換されている、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリール（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、ヘテロアリール（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、又はヘテロシクリル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−（前記ヘテロシクリル基は、さらにオキソによって任意に置換されている）であり；
Ｒ及びＲ’は、それぞれ独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキルアリール、又はＣ１〜Ｃ１０アルキルヘテロアリールであり；
ＲＣは、水素、−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０〜４−アリール、−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０〜４−ヘテロアリール、−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０〜４−ヘテロシクリル、−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０〜４−アリール−ヘテロアリール、−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０〜４−アリール−ヘテロシクリル、−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０〜４−アリール−アリール、−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０〜４−ヘテロアリール−アリール、−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０〜４−ヘテロアリール−ヘテロシクリル、−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０〜４ヘテロアリール−ヘテロアリール、−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０〜４−ヘテロシクリル−ヘテロアリール、−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０〜４−ヘテロシクリル−ヘテロシクリル、−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０〜４−ヘテロシクリル−アリール、−ＣＨ（アリール）２、−ＣＨ（ヘテロアリール）２、−ＣＨ（ヘテロシクリル）２、−ＣＨ（アリール）（ヘテロアリール）、−（ＣＨ２）０〜１−ＣＨ（（ＣＨ２）０〜６−ＯＨ）−（ＣＨ２）０〜１−アリール、−（ＣＨ２）０〜１−ＣＨ（（ＣＨ２）０〜６−ＯＨ）−（ＣＨ２）０〜１−ヘテロアリール、−ＣＨ（−アリールもしくは−ヘテロアリール）−ＣＯ−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−ＯＨ；−ＣＨ２−ＮＨ−ＣＨ２−ＣＨ（−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ３）２、−（ＣＨ２）０〜６−Ｃ（＝ＮＲ２３５）（ＮＲ２３５Ｒ２４０）、Ｒ１１０、Ｒ１２０、及びＲ１３０からなる群からそれぞれ独立に選択された１、２、もしくは３個の基によって任意に置換されたＣ１〜Ｃ１０アルキル、
Ｒ２０５、Ｒ１１０、Ｒ１２０、Ｒ１３０、−ＯＣ＝ＯＮＲ２３５Ｒ２４０、−Ｓ（＝Ｏ）０〜２（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＳＨ、及び−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ２３５Ｒ２４０からなる群からそれぞれ独立に選択された１、２、もしくは３個の基によって任意に置換されたＣ２〜Ｃ１０アルキル、
Ｒ２０５、−ＣＯ２Ｈ、及び−ＣＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）からなる群から選択された１、２、もしくは３個の基によって任意に置換されている−（ＣＨ２）０〜３−（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、あるいは、
アリール、ヘテロアリール、又はヘテロシクリルに縮合したシクロペンチル、シクロヘキシル、又はシクロヘプチル環であって、前記シクロペンチル、シクロヘキシル、又はシクロヘプチルの１、２、又は３個の炭素が、ＮＨ、ＮＲ２１５、Ｏ、及びＳ（＝Ｏ）０〜２からそれぞれ独立に選択されたヘテロ原子によって任意に置換され、前記シクロペンチル、シクロヘキシル、又はシクロヘプチル基が、それぞれ独立に、Ｒ２０５、＝Ｏ、−ＣＯ−ＮＲ２３５Ｒ２４０、又は−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）である１個又は２個の基によって任意に置換されているアリール、ヘテロアリール、又はヘテロシクリルに縮合したシクロペンチル、シクロヘキシル、又はシクロヘプチル環、あるいは
独立に選択された１、２、又は３個のＲ２０５基によってそれぞれが任意に置換されているＣ２〜Ｃ１０アルケニル又はＣ２〜Ｃ１０アルキニルであって、
各アリール及びヘテロアリールが、１、２、又は３個のＲ２００によって任意に置換されており、各ヘテロシクリルが、１、２、３、もしくは４個の独立に選択されたＲ２１０によって任意に置換されているＣ２〜Ｃ１０アルケニル又はＣ２〜Ｃ１０アルキニルであり；
Ｒ２００は、出現するごとに、−ＯＨ、−ＮＯ２、ハロゲン、−ＣＯ２Ｈ、Ｃ≡Ｎ、−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−ＮＲ２２０Ｒ２２５、−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ１２アルキル）、−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（Ｃ２〜Ｃ１２アルケニル）、−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（Ｃ２〜Ｃ１２アルキニル）、−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−アリール、−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−ヘテロアリール、−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−ヘテロシクリル、−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｏ−Ｒ２１５、−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ２−ＮＲ２２０Ｒ２２５、−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ−（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）、−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ１２アルキル）、−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ２−（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（ＨもしくはＲ２１５）−ＣＯ−Ｏ−Ｒ２１５、−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（ＨもしくはＲ２１５）−ＣＯ−Ｎ（Ｒ２１５）２、−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ−ＣＳ−Ｎ（Ｒ２１５）２、−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（−ＨもしくはＲ２１５）−ＣＯ−Ｒ２２０、−（ＣＨ２）０〜４−ＮＲ２２０Ｒ２２５、−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−Ｐ（Ｏ）−（ＯＲ２４０）２、−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−ＣＯ−Ｎ（Ｒ２１５）２、−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−ＣＳ−Ｎ（Ｒ２１５）２、−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−（Ｒ２１５）、−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−（Ｒ２１５）−ＣＯＯＨ、−（ＣＨ２）０〜４−Ｓ−（Ｒ２１５）、−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−（１、２、３、もしくは５個の−Ｆによって任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル）、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（ＨもしくはＲ２１５）−ＳＯ２−Ｒ２２０、−（ＣＨ２）０〜４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、
独立に選択された１、２、もしくは３個のＲ２０５基によって任意に置換されたＣ１〜Ｃ１０アルキル、
１もしくは２個の独立に選択されたＲ２０５基によってそれぞれが任意に置換されたＣ２〜Ｃ１０アルケニル及びＣ２〜Ｃ１０アルキニルであって、
アリール及びヘテロアリール基が、出現するごとに、それぞれ独立にＲ２０５、Ｒ２１０、又はそれぞれ独立にＲ２０５もしくはＲ２１０である１、２、もしくは３個の基で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルである１、２、又は３個の基によって任意に置換され、または
ヘテロシクリル基が、出現するごとに、それぞれ独立にＲ２１０である１、２、又は３個の基によって任意に置換されているＣ２〜Ｃ１０アルケニル又はＣ２〜Ｃ１０アルキニル、からそれぞれ独立に選択され；
Ｒ２０５は、出現するごとに、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ハロゲン、−ＯＨ、−Ｏ−フェニル、−ＳＨ、−Ｓ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、又はＮ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）からそれぞれ独立に選択されており；
Ｒ２１０は、出現するごとに、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、−ＮＲ２２０Ｒ２２５、ＯＨ、Ｃ≡Ｎ、−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＳＯ２−ＮＲ２３５Ｒ２４０、−ＣＯ−ＮＲ２３５Ｒ２４０、−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、＝Ｏ、又は
１、２、もしくは３個のＲ２０５基によってそれぞれが任意に置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、もしくはＣ３〜Ｃ７シクロアルキルからそれぞれ独立に選択されており、
Ｒ２１５は、出現するごとに、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−（ＣＨ２）０〜２−（アリール）、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、及び−（ＣＨ２）０〜２−（ヘテロアリール）、−（ＣＨ２）０〜２−（ヘテロシクリル）からそれぞれ独立に選択されるものであって、
前記アリール基が、出現するごとに、それぞれ独立にＲ２０５又はＲ２１０である１、２、又は３個の基によって任意に置換され、かつ
前記ヘテロシクリル基及びヘテロアリール基が、出現するごとに、それぞれ独立に選択された１、２、又は３個のＲ２１０によって任意に置換されており；
Ｒ２２０及びＲ２２５は、出現するごとに、−Ｈ、−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、−（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）−（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）、−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、−Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、二重結合１個及び三重結合１個を有する−Ｃ１〜Ｃ６アルキル鎖、−アリール、−ヘテロアリール、−ヘテロシクリル、及び
−ＯＨ、−ＮＨ２、又はハロゲンによって任意に置換された−Ｃ１〜Ｃ１０アルキルからそれぞれ独立に選択されるものであって、
前記アリール、ヘテロシクリル、及びヘテロアリール基が、出現するごとに、１、２、又は３個の独立に選択されたＲ２７０基によって任意に置換されており；
Ｒ２３５及びＲ２４０は、それぞれ、独立にＨ又はＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ２４５及びＲ２５０は、出現するごとに、−Ｈ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルキルアリール、Ｃ１〜Ｃ４アルキルヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ４ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルコキシ、−（ＣＨ２）０〜４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、及びフェニルからそれぞれ独立に選択されているか；あるいは
Ｒ２４５及びＲ２５０は、結合している炭素と一緒になって３、４、５、６、もしくは７個の炭素原子の炭素環を形成し、炭素環では、１個の炭素原子が、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ２−、及び−ＮＲ２２０−から選択されたヘテロ原子によって任意に置換されており、
Ｒ２５５及びＲ２６０は、出現するごとに、−Ｈ、−（ＣＨ２）１〜２−Ｓ（Ｏ）０〜２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−アリール、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ヘテロアリール、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ヘテロシクリル、−アリール、−ヘテロアリール、−ヘテロシクリル、−（ＣＨ２）１〜４−Ｒ２６５−（ＣＨ２）０〜４−アリール、−（ＣＨ２）１〜４−Ｒ２６５−（ＣＨ２）０〜４−ヘテロアリール、−（ＣＨ２）１〜４−Ｒ２６５−（ＣＨ２）０〜４−ヘテロシクリル、並びに、
独立に選択された１、２、又は３個のＲ２０５基によってそれぞれが任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、及び−（ＣＨ２）０〜４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルからそれぞれ独立に選択されるものであって、
各アリール又はフェニルが、それぞれ独立にＲ２０５、Ｒ２１０、又はそれぞれ独立にＲ２０５もしくはＲ２１０である１、２、もしくは３個の基で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルである１、２、又は３個の基によって任意に置換され、かつ
各ヘテロシクリルが、１、２、３、又は４個のＲ２１０によって任意に置換されており；
Ｒ２６５は、出現するごとに、独立に−Ｏ−、−Ｓ−、又は−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−であり；
Ｒ２７０は、出現するごとに、独立にＲ２０５、ハロゲンＣ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ＮＲ２３５Ｒ２４０、−ＯＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＳＯ２−ＮＲ２３５Ｒ２４０、−ＣＯ−ＮＲ２３５Ｒ２４０、−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、＝Ｏ、又は
１、２、もしくは３個のＲ２０５基によってそれぞれが任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、もしくは−（ＣＨ２）０〜４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであり；
Ｒ１１０は、１又は２個のＲ１２５基によって任意に置換されたアリールであり；
Ｒ１２０は、１又は２個のＲ１２５基によって任意に置換されたヘテロアリールであり；
Ｒ１３０は、１又は２個のＲ１２５基によって任意に置換されたヘテロシクリルである］。
【請求項１６】
次式ＸＩＩ
【化６】
2004532894.tif 000006
を有する請求項１５に記載の化合物。
【請求項１７】
次式ＸＩＶを有する請求項１５に記載の化合物：
【化７】
2004532894.tif 000007
［式中、Ｇ１は、−（ＣＨ２）ｎ８−Ｒ２５であり、ｎ８は０、１、又は２であり、Ｒ２５はＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルケニル、又はアリールである］。
【請求項１８】
次式ＸＶを有する請求項１５に記載の化合物：
【化８】
2004532894.tif 000008
［式中、Ｇ１は、−（ＣＨ２）ｎ８−Ｒ２５であり、ｎ８は０、１、又は２であり、Ｒ２５はＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルケニル、又はアリールである］。
【請求項１９】
次式ＸＶＩを有する請求項１５に記載の化合物：
【化９】
2004532894.tif 000009
［式中、Ｇ１は、−（ＣＨ２）ｎ８−Ｒ２５であり、ｎ８は０、１、又は２であり、Ｒ２５はＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルケニル、又はアリールである］。
【請求項２０】
請求項１に記載の化合物又は塩の医薬品製造での使用。
【請求項２１】
アルツハイマー病、軽度認知障害、ダウン症候群、オランダ型遺伝性アミロイド性脳出血、脳アミロイド血管障害、他の変性痴呆、血管性変性混合型痴呆、パーキンソン病に随伴する痴呆、進行性核上麻痺に随伴する痴呆、皮質基底核変性症に随伴する痴呆、又はびまん性レビー小体型アルツハイマー病の治療又は予防に使用する医薬の製造のための請求項１に記載の化合物又は塩の使用。