【事件の表示】
　平成１０年特許願第５３６８７１号「壊死性全腸炎の発生を減少させるための方法及び組成物」拒絶査定不服審判事件〔平成１０年　８月２７日国際公開、ＷＯ９８／３６７４５、平成１３年　９月２５日国内公表、特表２００１−５１６３４３〕について、次のとおり審決する。
【結　論】
　本件審判の請求は、成り立たない。
【理　由】
１．本件発明　
　本願は、１９９８年２月１９日（優先権主張　１９９７年２月２１日、同年３月２８日及び同年１０月３日、米国）を国際出願日とする出願であって、平成１８年２月１７日付けで拒絶理由が通知され、同年８月３１日付けで意見書、手続補正書が提出されたが、同年１１月１７日付けで拒絶査定がなされたのち、平成１９年２月２３日に拒絶査定不服審判が請求され、同年３月２３日付けで手続補正書が提出され、その後、平成２２年８月４日付けで平成１９年３月２３日付けの手続補正を却下する旨の補正却下の決定がなされるとともに、同日付で拒絶理由が通知され、平成２３年２月１０日付けで意見書、手続補正書が提出されたものである。　
　
　本願の請求項１〜１９に係る発明は、平成２３年２月１０日に提出された手続補正書の特許請求の範囲に記載されたとおりのものであり、そのうち、請求項１に係る発明（以下、本願発明という。）は、　
「壊死性全腸炎に罹りやすい乳児に投与することによって乳児における壊死性全腸炎の発生を減少させるための製剤の製造における少なくとも１つのｎ−６長鎖多不飽和脂肪酸及び少なくとも１つのｎ−３長鎖多不飽和脂肪酸の使用であって、ｎ−６長鎖多不飽和脂肪酸とｎ−３長鎖多不飽和脂肪酸の重量比が ０.２５：１〜２７：１である使用。」　
と認められる。　
　
２．拒絶理由の概要　
　当審の拒絶の理由の概要は、「請求項１に係る発明は、有効成分としてｎ−６多不飽和脂肪酸を含有するもので、その配合形態は、「遊離の脂肪酸のエステル、すなわちモノ−、ジ−、及びトリ−グリセリド、レシチンを含むホスホグリセリド、及び／又はこれらの混合物の形態で組成物に提供され得る」（本願明細書１９頁４〜６行）であるが、モノ−、ジ−、及びトリ−グリセリド形態であるものは、『壊死性全腸炎の発生を減少させる』という医薬用途の薬理効果を当業者が正確に理解することができないし、発明の詳細な説明に医薬用途発明として記載されていると認められない。」と、本願が特許法第３６条第４項及び第６項第１号に規定する要件を満たしていない点を指摘するものである。　
　
３．請求人の主張　
　上記の点について、請求人は、平成２３年２月１０日に提出された意見書の
理由ＩＩについて
（ｉ）請求項１を上記のように補正したこと、　
（ii）当該製剤が医薬として使用できることは実施例ＩＩにおいて製造された製剤を使用した実施例ＩＶにおいて実証されていること、　
から、本願発明における製剤の薬理効果は明確であり、医薬用途発明として発明の詳細な説明に記載されていることは明らかであり、理由ＩＩは解消していると主張している。　
　
４．判断　
　請求項１には、「壊死性全腸炎に罹りやすい乳児に投与することによって乳児における壊死性全腸炎の発生を減少するための製剤の製造における少なくとも１つのｎ−６長鎖多不飽和脂肪酸及び少なくとも１つのｎ−３長鎖多不飽和脂肪酸の使用であって、ｎ−６長鎖多不飽和脂肪酸とｎ−３長鎖多不飽和脂肪酸の重量比が ０.２５：１〜２７：１である使用。」と記載されているが、製剤の製造における具体的な処理については何ら特定する記載がないのであって、本願発明は、製剤を製造する点に特徴を有する発明であるというより、むしろｎ−６多不飽和脂肪酸とｎ−３長鎖多不飽和脂肪酸の特定の重量比で含む製剤が壊死性全腸炎の発生を減少させるという薬理効果を専ら利用するという点に特徴を有する医薬用途発明であると認められる。　
　 
　特許法第３６条第４項は、「発明の詳細な説明は、経済産業省令で定めるところにより、その発明の属する技術の分野における通常の知識を有する者がその実施をすることができる程度に明確かつ十分に、記載しなければならない。」と規定し、また、経済産業省令に相当する特許法施行規則２４条の２は、明細書に「発明が解決しようとする課題及びその解決手段その他のその発明の属する技術の分野における通常の知識を有する者が発明の技術上の意義を理解するために必要な事項」を記載すべきことを規定する。  
　医薬用途発明は、ある化合物等が新たな属性（薬理作用）を有することを見出したことに基づいて、当該化合物等の新たな医薬用途を提供するものであるから、その発明の効果とは、当該化合物等が当該医薬用途である特定の疾病の治療等において有用性があるということに他ならず、また、医薬用途発明の実施をすることができるというためには、当該化合物等が実際に当該医薬用途である疾病の治療等に使用できることが必要である。 
　したがって、明細書の発明の詳細な説明の記載から、当該化合物等が当該医薬用途において実際に有用性があると当業者が認識することができない場合には、当業者がその発明を実施することができる程度に、その発明の効果が発明の詳細な説明に記載されているとはいえず、そのような発明の詳細な説明の記載は、特許法第３６条第４項に規定する要件を満たさないものであるというべきである。　
　また、特許法第３６条第６項第１号は、「特許を受けようとする発明が発明の詳細な説明に記載したものであること。」と規定している。　
  特許請求の範囲の記載が、特許法第３６条第６項第１号に規定する要件に適合するか否かは、特許請求の範囲の記載と発明の詳細な説明の記載とを対比し、特許請求の範囲に記載された発明が、発明の詳細な説明に記載された発明で、発明の詳細な説明の記載により当業者が当該発明の課題を解決できると認識できる範囲のものであるか否か、また、その記載や示唆がなくとも当業者が出願時の技術常識に照らし当該発明の課題を解決できると認識できる範囲のものであるか否かを検討して判断すべきものである。　
　本願発明は、上記したとおり、製剤の医薬用途発明であるから、本願の特許請求の範囲の記載が、特許法第３６条第６項第１号に規定する要件に適合するためには、発明の詳細な説明には、当該物質（有効成分）が当該医薬用途において有用であることが記載されている必要があるということになる。　
　
　以下、上記の観点に立って、本願について検討する。　
　
　本願明細書の発明の詳細な説明には、「ｎ−６長鎖多不飽和脂肪酸」及び「ｎ−３長鎖多不飽和脂肪酸」に関して、また当該化合物を有効成分とする医薬の発明に関して、以下の記載がある。　
　
(1) この発明に有用な組成物は、ｎ−６及び／又はｎ−３長鎖ＰＵＦＡを含んでいる。長鎖ＰＵＦＡ源は決定的なものではない。…………新しい長鎖ＰＵＦＡ源は、野菜及び油を含む植物の遺伝子操作によって開発することができ、このような組換え物質の使用もまた、本発明において企図されている。長鎖ＰＵＦＡは遊離脂肪酸のエステル、すなわちモノ−、ジ−、及びトリ−グリセリド、レシチンを含むホスホグリセリド、及び／又はこれらの混合物の形態で組成物に提供され得る。（１８頁１２行〜１９頁６行）　
(2) この発明において用いうる非経腸組成物を製造するために、通常の滅菌非経腸組成物製造技術を用いることができる。この場合、卵ホスファチドを避け、その代わりに、組換え又は単細胞油源に見られるようなトリグリセリド油又は脂肪酸エステルを用いるのが好ましいであろう。（２４頁５〜９行）　
(3) この発明の追加の側面は、リン脂質の、特にＡＡ及び／又はＤＨＡのトリグリセリドを有する組成物に比較して、ヒトにおける脂肪酸ＡＡ及びＤＨＡの血液血清レベルを容易に増加させるＡＡ及び／又はＤＨＡを含むリン脂質の、ヒトへの経腸投与に関する。（２６頁９〜１３行）　
(4) 実施例Ｉの卵ホスファチドを用いた「実験用」乳児処方物とそれを用いない「対照用」乳児処方物の成分（表ＩＩ）、「実験用」乳児処方物の脂質の成分としてＭＣＴ（中鎖トリグリセリド）、ココヤシ油、大豆油、卵リン脂質が含まれていること（表ＩＩＩ）、両処方物の平均脂肪酸プロフィル、また「実験用」の総ＬＣＰＵＦＡ　ｎ−３と総ＬＣＰＵＦＡ　ｎ−６がそれぞれ０.２１、０.４８重量％であること（表ＩＶ）が記載されている。（実施例ＩＩ、３１頁１行〜３６頁９行）　
(5) 実施例Ｉの卵レシチンの脂肪酸プロフィルは総長鎖ＰＵＦＡ　ｎ−６　７.２２重量％、総長鎖ＰＵＦＡ　ｎ−３　１.３３重量％であることが記載されている（３０頁、表１）。　
(6) 実施例ＩＩの「実験用」乳児処方物と「対照用」乳児処方物を全身疾患のない１５００グラムより小さい乳児に投与した結果、「対照用」では１５人、「実験用」では１人が壊死性全腸炎（ＮＥＣ）が存在するか又はその疑いがあると考えられたことが記載されている。（実施例ＩＶ、３８頁末５行〜４１頁末行）　
(7) ＡＡ及びＤＨＡを栄養の非経腸(静脈内供給)投与に含めたものを評価する。この非経腸溶液は、この分野で知られている様々な成分を含んでいてもよく、ＡＡ及びＤＨＡは、リン脂質、トリグリセリド、又はメチルエステルの形態で供給される。ＡＡ及びＤＨＡは、通常の非経腸組成物の担体及び賦形剤と混合された単一の活性成分であってもよい。あるいはより好ましくはＡＡ及びＤＨＡは、乳児の総栄養補給物を補うため又は供給するための非経腸処方物に含まれている。典型的な非経腸栄養溶液は、約２ｇ／ｋｇ／日となる脂質レベルを含んでいる。脂質ブレンド中のＡＡ及びＤＨＡのレベルは、好ましくはＡＡについては１０から３０ｍｇ／ｋｇ／日、及びＤＨＡについては３から１５ｍｇ／ｋｇ／日の投与となるものであるべきである。（実施例Ｖ、４２頁１〜１４行）　
(8) 乳児用処方物におけるＡＡ及びＤＨＡを含むリン脂質の使用が、ＡＡ及びＤＨＡを含むトリグリセリドの使用と比較される。実施例ＩＩの処方物が、卵リン脂質が匹敵しうるレベルのＡＡ及びＤＨＡを含む単細胞微生物トリグリセリドの混合物と替えられている同様な乳児処方物と比較される。………リン脂質処方物が与えられている乳児は、ＡＡ及びＤＨＡをトリグリセリド形態で含む対照用処方物よりも、母乳栄養乳児のレベルと非常に似ている、ＡＡ及びＤＨＡの血液血清レベルに達するものと予測される。この実験は、ＡＡ及びＤＨＡを含むリン脂質が、ＡＡ及びＤＨＡを含むトリグリセリドよりも好ましい投与形態であることを証明するであろう。従ってＡＡ及びＤＨＡ血液血清レベルを高めるための改良された経腸処方物及び方法が、ここでは企図される。（実施例ＶＩＩ，４３頁８行〜４４頁５行）　
　
　上記 (1)には、長鎖ＰＵＦＡ（＝長鎖多不飽和脂肪酸）という用語には、遊離脂肪酸のエステル、すなわちモノ−、ジ−及びトリ−グリセリド、レシチンを含むホスホグリセリド、及び／又はこれらの混合物を含むことが定義されており、上記 (2)には、本願発明の組成物が非経腸組成物である場合、卵ホスファチドでなくトリグリセリド油又は脂肪酸エステルの方が好ましいことが記載されていることから、本願発明における有効成分であるｎ−６長鎖多不飽和脂肪酸及びｎ−３長鎖多不飽和脂肪酸は、卵リン脂質だけでなく、長鎖多不飽和脂肪酸のモノ−、ジ−及びトリ−グリセリドを包含していることは明らかである。　
　ところで、脂肪酸について、本願明細書に「例えば約６個より少ない炭素鎖は、「短鎖」と考えられ、約６から１８個の炭素鎖は「中鎖」であり、２０個又はそれ以上の、炭素鎖は「長鎖」と考えられる。・・・「長鎖ＰＵＦＡ」という用語は、少なくとも２つの炭素−炭素二重結合（多不飽和）を有する２０個又はそれ以上の炭素原子の脂肪酸を意味する。」（本願明細書１５頁１３行〜１６頁１行）と記載があるように、本願発明においては長鎖脂肪酸は２０個以上の炭素原子の脂肪酸を意味するものである。そうすると、「実験用」乳児処方物に含有される成分であるＭＣＴ、ココヤシ油、大豆油には、その脂肪酸組成からみて、長鎖ＰＵＦＡがほとんど含まれていないことは周知の事実といえるから（第九改正　日本薬局方解説書　Ｄ・Ｅ・Ｆ　１９７６　ダイズ油　Ｄ５３９−Ｄ５４０；ヤシ油　Ｄ８８９−Ｄ８９１（特に、解説の成分の項を参照のこと）　財団法人　日本公定書協会編　株式会社　廣川書店発行）、上記の(4)及び(5)の記載によれば、「実験用」乳児処方物における長鎖ＰＵＦＡは卵リン脂質に由来するものであり、また上記 (6)の臨床試験の結果はリン脂質であるｎ−６長鎖多不飽和脂肪酸及びｎ−３長鎖多不飽和脂肪酸を含む「実験用」乳児処方物の効果を示したものである、と当業者は理解することができる。　
　
　また、本願明細書には、トリグリセリド形態のものを乳児に投与した記載はなく、たとえば、上記 (3)、(7)及び(8)には、ＡＡ及び／又はＤＨＡのトリグリセリドの形態のものをリン脂質と比較する旨の記載があるものの、「……好ましい投与形態であることを証明するであろう。」や「……企図される。」などと記載されているように、発明者の推測であることを窺わせる記載があるにすぎないし、上記(3)の「 この発明の追加の側面は、リン脂質の、特にＡＡ及び／又はＤＨＡのトリグリセリドを有する組成物に比較して、ヒトにおける脂肪酸ＡＡ及びＤＨＡの血液血清レベルを容易に増加させるＡＡ及び／又はＤＨＡを含むリン脂質の、ヒトへの経腸投与に関する。」との記載や、(8)の「リン脂質処方物が与えられている乳児は、ＡＡ及びＤＨＡをトリグリセリド形態で含む対照用処方物よりも、母乳栄養乳児のレベルと非常に似ている、ＡＡ及びＤＨＡの血液血清レベルに達するものと予測される。この実験は、ＡＡ及びＤＨＡを含むリン脂質が、ＡＡ及びＤＨＡを含むトリグリセリドよりも好ましい投与形態であることを証明するであろう。」との記載をみると、リン脂質処方物のほうがトリグリセリド形態のものより好ましいことが記載されているのであるから、より優れたリン脂質処方物が所期の効果を奏し得たからといって、その試験結果をもって直ちにトリグリセリド形態の製剤の薬理試験結果が示されているといえるものではない。　
　以上のとおりであるから、リン脂質の形態のｎ−６及びｎ−３長鎖多不飽和脂肪酸を含む製剤について、実施例ＩＶとして、壊死性全腸炎の発生を減少させたことが臨床試験結果をもって記載されているが、モノ−又はトリグリセリドの形態のｎ−６及びｎ−３長鎖多不飽和脂肪酸を含む製剤については、本願の発明の詳細な説明にその医薬用途が形式的に記載されているにすぎないものと認める。　
　
　一方、当審の拒絶理由通知で引用した国際公開第９３／２０７１７号には、遊離の炭素数１６〜２２の脂肪酸と生体内で遊離の脂肪酸及びモノグリセリドに代謝するトリグリセリドは未熟児の腸内上皮細胞を損傷すること、及びトリグリセリドが壊死性全腸炎のような疾患をもたらしうること（１頁末２〜７行）が示されている。　
　このことは、モノ−及びトリ−グリセリドの形態のｎ−６長鎖多不飽和脂肪酸及びｎ−３長鎖多不飽和脂肪酸についてはむしろ逆に腸粘膜を損傷することが本出願優先日前に知られているのであって、モノ−及びトリ−グリセリド形態のｎ−６長鎖多不飽和脂肪酸及びｎ−３長鎖多不飽和脂肪酸が、リン脂質の形態のｎ−６長鎖多不飽和脂肪酸及びｎ−３長鎖多不飽和脂肪酸と同様に、本願発明の医薬用途における有用性を当業者が認識しうる程度に記載されているか、すなわち、本願発明の詳細な説明に、当業者が特許請求の範囲に係る製剤を壊死性全腸炎に罹りやすい乳児に投与することによって乳児における壊死性全腸炎の発生を減少させるための製剤として使用しうることができるように記載されているものと認めることはできない。　
　
　そうすると、上記 (1)〜(8)の記載によっては、本願明細書の発明の詳細な説明に、本願発明に包含されることが明らかなモノ−及びトリ−グリセリドの形態のｎ−６及びｎ−３長鎖多不飽和脂肪酸を含む製剤が、リン脂質形態のものと同等の作用を有するとはいえないのであって、本願明細書の発明の詳細な説明には、「壊死性全腸炎の発生を減少させる」という本願発明の課題が解決できることを当業者において認識できるように記載されているとはいえないのであるから、本願明細書の発明の詳細な説明の記載は、当業者が容易に本願発明の実施をすることができる程度に、本願発明の目的、構成及び効果を記載したものであるとは認められない。　
　また、上記のとおり、本願明細書の記載によっては、モノ−及びトリ−グリセリドの形態のｎ−６長鎖多不飽和脂肪酸及びｎ−３長鎖多不飽和脂肪酸を含む製剤が「壊死性全腸炎の発生を減少させる」という本願発明の課題が解決できることを当業者において認識できるように記載されているとはいえず、出願時の技術常識に照らしても本願発明に係る医薬用途をもつことが当業者に理解できないのであるから、当該医薬用途を規定する本願発明は、発明の詳細な説明に記載されているものとは認められない。　
　
５．むすび　
　以上のとおりであるから、本願は、特許法第３６条第４項及び第３６条第６項第１号に規定する要件を満たしていないので、拒絶すべきものである。　
　よって、結論のとおり審決する。