【手続補正書】
【提出日】平成17年2月18日(2005.2.18)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記の式I：
【化１】
2005501803.tif 000001
〔式中、Mは、白金(II)、パラジウム(II)、および銅(II)からなる群より選択され、
L1は、インターカレーター部分であり、そして
L2は、二座配位子であるが、
ただし、L2が、アリール基またはフェニル基を含有する二座配位子以外である場合、L2は、キラル二座配位子である〕
で示される化合物またはその塩。
【請求項２】
Mが白金(II)である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
L2がキラル二座配位子である、請求項１または請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
L2が下記の式IIaまたはIIb：
【化２】
2005501803.tif 000002
〔式IIa中、基-(CnH2n)-は、非環式であっても環式であってもよく、nは、両端を含めて0〜4であり、R1、R2、R3、R4、R5、およびR6は、同一であっても異なっていてもよく、独立して、水素、または置換もしくは無置換のアルキル、アリール；フェニルもしくはシクロアルキルから選択されるか；あるいはR1、R2、R5、およびR6は、以上に定義したとおりであり、かつR3およびR4は連結して、-(CnH2n)-基と共に、6〜8個の環炭素を有するシクロアルカンを形成し、そして式IIaで示される化合物は、少なくとも1つのキラル中心を有し、
式IIb中、Aは、6〜8個の炭素を有する芳香環であり、Rl、R2、R4、およびR5は、請求項1に定義されているとおりであり；そして該式の化合物は場合によりキラル中心を含む〕
で示される化合物である、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５】
前記インターカレーター部分が平面正方形型または擬平面型錯体を形成する、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６】
L1が1,10-フェナントロリンまたはその置換誘導体から選択される、請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７】
L1が、4-メチル-1,10-フェナントロリン、5,6-ジメチル-1,10-フェナントロリン、4,7-ジメチル-1,10-フェナントロリン、3,8-ジメチル-1,10-フェナントロリン、3,4,7,8-テトラメチル-1,10-フェナントロリン、および4,7-ジアミノ-1,10-フェナントロリンからなる群より選択される、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
L1が、2-(2'-ピリジル)キノキサリン、ジピリド[3,2-d;2'3'-f]キノキサリン(1,10-テトラ-アザ-2,3-ジヒドロトリフェニレン)、ジアミノフェナトレン(diaminophenathrene)、およびそれらの置換類似体からなる群より選択される、請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９】
塩の形態である、請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０】
前記塩の対イオンが、クロリド、ペルクロレート、ヘキサフルオロホスフェート、スルフェート、およびニトレートからなる群より選択される、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
前記対イオンがクロリドイオンである、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
ラセミ体の形態である、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１３】
ジアステレオマーの形態である、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１４】
純粋なエナンチオマーの形態である、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１５】
(2S,3R-ブタンジアミン)(1,10-フェナントロリン)白金(II)カチオン、(2S,3S-ブタンジアミン)(1,10-フェナントロリン)白金(II)カチオン、(2R,3R-ブタンジアミン)(1,10-フェナントロリン)白金(II)カチオン、(1S,2S-シクロヘキサンジアミン)(1,10-フェナントロリン)白金(II)カチオン、(1R,2R-シクロヘキサンジアミン)(1,10-フェナントロリン)白金(II)カチオン、(N,N'-ジメチル-1S,2S-シクロヘキサンジアミン)(1,10-フェナントロリン)白金(II)カチオン、および(N,N'-ジメチル-1R,2R-シクロヘキサンジアミン)(1,10-フェナントロリン)白金(II)カチオンからなる群より選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１６】
増殖性疾患の治療における、請求項１〜１５のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項１７】
前記疾患が癌である、請求項１６に記載の使用。
【請求項１８】
抗微生物剤としての、請求項１６または１７に記載の化合物の使用。
【請求項１９】
癌を治療するための医薬の製造における、下記の式I：
【化３】
2005501803.tif 000003
〔式中、Mは、白金(II)、パラジウム(II)、および銅(II)からなる群より選択され、
L1は、インターカレーター部分であり、そして
L2は、二座配位子であるが、
ただし、L2が、アリール基またはフェニル基を含有する二座配位子以外である場合、L2は、キラル二座配位子である〕
で示される化合物またはその塩の使用であって、
該化合物が式:
[RR'N(CH2)2NR''R'''](ClO4)2
〔式中、R=CH3, R'=R''=R'''=Hであるか、
R=CH3,R'=H, R''=CH3, R'''=Hであるか、
R=C2H5, R'=R''=R'''=Hであるか、または
R=C2H5, R'=H, R''=C2H5, R'''=Hである〕
の化合物ではない、前記使用。
【請求項２０】
前記癌が、食道癌、乳癌、卵巣癌、肺癌、膀胱癌、精巣癌、子宮内膜癌、頭頸部癌、甲状腺癌、子宮頸癌、神経芽細胞腫、白血病、および骨原性肉腫からなる群より選択される、請求項１９に記載の使用。
【請求項２１】
前記医薬が、その他の抗癌性化合物、細胞傷害剤、および/または二次(secondary)抗癌剤をさらに含む、請求項２０に記載の使用。
【請求項２２】
前記医薬が、その他の抗癌性化合物または細胞傷害剤を含む、請求項２１に記載の使用。
【請求項２３】
式Iで示される化合物が請求項２〜１５のいずれか１項に記載の化合物である、請求項１９〜２２のいずれか１項に記載の使用。
【請求項２４】
式I：
【化４】
2005501803.tif 000004
〔式中、Mは、白金(II)、パラジウム(II)、および銅(II)からなる群より選択され、
L1は、インターカレーター部分であり、そして
L2は、二座配位子であるが、
ただし、L2が、アリール基またはフェニル基を含有する二座配位子以外である場合、L2は、キラル二座配位子である〕
で示される化合物を、動物またはヒトにおいて抗腫瘍効果を示すのに十分な量で、少なくとも1種の薬学上許容される賦形剤、希釈剤、および/または担体と共に含む、医薬組成物。
【請求項２５】
経口投与、非経口投与、または直腸内投与に好適な形態である、請求項２４に記載の医薬組成物。
【請求項２６】
注射可能な形態である、請求項２５に記載の組成物。
【請求項２７】
錠剤、カプセル剤、および散剤からなる群より選択される剤形である、請求項２６に記載の組成物。
【請求項２８】
式Iで示される化合物が請求項２〜１５のいずれか１項に記載の化合物である、請求項２４〜２７のいずれか１項に記載の組成物。