【手続補正書】
【提出日】平成18年4月20日(2006.4.20)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Iで示される化合物であって：
【化１】
2005536475.tif 000001
式中：
W、X、Y、およびZは独立に-N=または-C=であって、W、X、Y、およびZのうちの少なくとも1つが-N=であるが2つ以上が-N=ではなく；
R1、R2、R3、およびR4は独立に水素、ヒドロキシ、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルコキシ、ハロゲン、またはシアノであって、W、X、Y、またはZが-N=の場合にはR1、R2、R3、またはR4はそれぞれ存在せず；
R5は任意に置換されたアルキル、または任意に置換されたアリールであり；
R6およびR6'は独立に水素、任意に置換されたアルキル、もしくは任意に置換されたアリールであるか、または、R6はR6'と一緒になって、環の原子数が5から7個である、任意に置換されたシクロアルキル、または任意に置換されたヘテロシクロアルキルであり；
R7は任意に置換されたアルキル、または任意に置換されたアリールであり；および
R8は水素、-C(O)-R9、-S(O)2-R9、-CH2-R9、-C(O)-O-R9、-C(O)-NH-R9、もしくは-S(O)2-NH-R9であって、これらの式中：
R9は水素、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアリール、もしくは任意に置換されたヘテロアリールであるか；
または、R7はR8と一緒になって任意に置換されたイミダゾリルもしくは任意に置換されたイミダゾリニルである、
化合物、またはそれらの薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項２】
R6がメチルである場合にはR5が任意に置換されたフェニル以外のものである、請求項1に記載の化合物、塩、または溶媒和物。
【請求項３】
R6およびR6'が異なるものであり、R6が結合する立体中心が(R)-配置のものである、請求項2に記載の化合物、塩、または溶媒和物。
【請求項４】
以下の1つ以上を有する、請求項3に記載の化合物、塩、または溶媒和物。
X、Y、もしくはZは-N=、又はWおよびZは-N=であり；
R1、R2、R3、およびR4は独立に水素、ハロ、低級アルキル、置換された低級アルキル、低級アルコキシ、シアノ、または存在せず； 
R5は任意に置換されたアラルキルであり；
R6は低級アルキルであり；
R6'は水素であり；
R7は置換されたアルキルであり；
R8は-C(O)-R9であって、このR9はアルキル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたアラルキル、アリールオキシアルキル、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたヘテロアラルキル、もしくは任意に置換されたヘテロアリールオキシアルキルであるか；
またはR8は、-C(O)-OR9であって、このR9は任意に置換されたアリールもしくは任意に置換されたヘテロアリールである。
【請求項５】
以下の1つ以上を有する、請求項4に記載の化合物、塩、または溶媒和物。
X、Y、またはZは-N=であり；
R1、R2、R3、およびR4は独立に水素、クロロ、フルオロ、低級アルキル、置換された低級アルキル、メトキシ、シアノ、または存在せず；
R5はベンジルまたは置換されたベンジルであり；
R6はエチル、i-プロピル、c-プロピル、もしくはt-ブチルであり；
R7は1級アミノで置換された低級アルキル、２級アミノで置換された低級アルキル、もしくは3級アミノで置換された低級アルキルであり；および/または
R8は-C(O)-R9であり、このR9は低級アルコキシアルキル、任意に置換されたフェニル、任意に置換されたベンジル、フェニルビニル、フェノキシ低級アルキル、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたヘテロアラルキル、もしくは任意に置換されたヘテロアリールオキシアルキルであるか； 
または、R8は-C(O)-OR9であり、このR9は任意に置換されたフェニルまたは任意に置換されたヘテロアリールである。
【請求項６】
以下の1つ以上を有する、請求項5に記載の化合物、塩、または溶媒和物。
R1、R2、R3、およびR4は独立に水素、クロロ、フルオロ、メチル、メトキシ、シアノ、または存在せず；
R5はベンジルであり；
R8は-C(O)-R9であり、このR9は低級アルコキシアルキル、低級アルキルで置換されたフェニル、低級アルコキシで置換されたフェニル、ハロで置換されたフェニル、任意に置換されたベンジル、フェノキシ低級アルキル、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたヘテロアラルキル、もしくは任意に置換されたヘテロアリールオキシアルキルであるか；
または、R8は-C(O)-OR9であり、このR9は低級アルキルで置換されたフェニル、低級アルコキシで置換されたフェニル、ハロで置換されたフェニル、もしくは任意に置換されたヘテロアリールである。
【請求項７】
R1、R2、R3、およびR4のうちの3つが水素であるか、またはR1、R2、R3、およびR4のうちの2つが水素で第3番目のものがハロ、メトキシ、もしくはシアノであり、第4番目のものが存在しない、請求項6に記載の化合物、塩、または溶媒和物。
【請求項８】
R6'は水素であり；
R8は-C(O)-R9であり、このR9は低級アルコキシアルキル、低級アルキルで置換されたフェニル、低級アルコキシで置換されたフェニル、もしくはハロで置換されたフェニルであるか；
または、R8は-C(O)-OR9であり、このR9は低級アルキルで置換されたフェニル、低級アルコキシで置換されたフェニル、ハロで置換されたフェニル、もしくは任意に置換されたヘテロアリールである、
請求項7に記載の化合物、塩、または溶媒和物。
【請求項９】
以下の1つ以上を有する、請求項8に記載の化合物、塩、または溶媒和物。
R1ならびにR2、R3、およびR4のうちの2つは水素であり、第4番目のものは存在せず； 
R5はベンジルであり；
R6はi-プロピルであり；
R7は3-アミノ-プロピルであり；
R8は-C(O)-R9であり、このR9はメトキシ-メチル、低級アルキルで置換されたフェニル、低級アルコキシで置換されたフェニル、もしくはハロで置換されたフェニルであるか；
または、R8は-C(O)-OR9であり、このR9は低級アルキルで置換されたフェニル、低級アルコキシで置換されたフェニル、ハロで置換されたフェニル、もしくは任意に置換されたヘテロアリールである。
【請求項１０】
R8が-C(O)-R9であり、このR9がメトキシ-メチル、またはp-トリルである、請求項9に記載の化合物、塩、または溶媒和物。
【請求項１１】
R1ならびにR2、R3、およびR4のうちの2つは水素であり、第4番目のものは存在せず； 
R5はベンジルであり；
R6はi-プロピルであり；および
R7はn-アミノ-プロピルである、
請求項10に記載の化合物、塩、または溶媒和物。
【請求項１２】
R8が-S(O)2-R9であり、このR9が：C1-C13アルキル；ヘテロアリール；ナフチル；もしくは、任意にハロ、低級アルキル、低級アルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、フェニル、あるいはトリフルオロメチルで置換されたフェニルであるか；または
R8が-CH2-R9であり、このR9が：C1-C13アルキル；置換された低級アルキル；ベンジル；ヘテロシクリル；ナフチル；もしくは任意にハロ、低級アルキル、低級アルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、フェニル、あるいはトリフルオロメチルで置換されたフェニルである、
請求項3に記載の化合物、塩、または溶媒和物。
【請求項１３】
以下の1つ以上を有する、請求項12に記載の化合物、塩、または溶媒和物。
X、Y、またはZは-N=であり；
R1、R2、R3、およびR4は独立に水素、クロロ、フルオロ、低級アルキル、置換された低級アルキル、メトキシ、シアノ、または存在せず；
R5はベンジルまたは置換されたベンジルであり；
R6はエチル、i-プロピル、c-プロピル、またはt-ブチルであり；
R7は1級アミノで置換された低級アルキル、２級アミノで置換された低級アルキル、もしくは3級アミノで置換された低級アルキルである。
【請求項１４】
R9がヘテロシクリル；ナフチル；またはハロ、低級アルキル、低級アルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、フェニル、もしくはトリフルオロメチルで置換されたフェニルである、請求項13に記載の化合物、塩、または溶媒和物。
【請求項１５】
R7がR8と一緒になって2-(任意に置換された)-4,4-(任意に2つが置換された)-4,5-ジヒドロ-イミダゾール-1-イル、2-(任意に置換されたフェニル)-イミダゾール-1-イル、または4-(任意に置換されたアルキル)-2-(任意に置換されたアリール)-イミダゾール-1-イルである、請求項3に記載の化合物、塩、または溶媒和物。
【請求項１６】
以下の1つ以上を有する、請求項15に記載の化合物、塩、または溶媒和物。
X、Y、またはZは-N=であり；
R1、R2、R3、およびR4は独立に水素、クロロ、フルオロ、低級アルキル、置換された低級アルキル、メトキシ、シアノ、または存在せず；
R5はベンジルまたは置換されたベンジルであり；
R6はエチル、i-プロピル、c-プロピル、またはt-ブチルである。
【請求項１７】
R7はR8と一緒になって2-(4-メチルフェニル)-4,5-ジヒドロ-イミダゾール-1-イル、2-(3-フルオロ-, 4-メチルフェニル)-4,5-ジヒドロ-イミダゾール-1-イル、2-(4-メチルフェニル)-4,4-ジメチル-4,5-ジヒドロ-イミダゾール-1-イル、2-(3-フルオロ-4-メチルフェニル)-4,4-ジメチル-4,5-ジヒドロ-イミダゾール-1-イル、2-フェニル-イミダゾール-1-イル、2-p-トルオイル-イミダゾール-1-イル、2-(4-フルオロフェニル)-イミダゾール-1-イル、2-(4-クロロフェニル)-イミダゾール-1-イル、2- (3-フルオロ-4-メチルフェニル)-イミダゾール-1-イル、4- (2-アミノ-エチル)-2-フェニル-イミダゾール-1-イル、4-(2-アミノ-エチル)-2-p-トリル-イミダゾール-1-イル、4-(2-アミノ-エチル)-2-(4-フルオロ-フェニル)-イミダゾール-1-イル、4-(2-アミノ-エチル)-2-(4-クロロ-フェニル)-イミダゾール-1-イル、4-(2-アミノ-エチル)-2-(3-フルオロ-4-メチル-フェニル)-イミダゾール-1-イル、4-(アミノメチル)-2-フェニル-イミダゾール-1-イル、4-(アミノメチル)-2-ｐ-トリル-イミダゾール-1-イル、4-(アミノメチル)-2-(4-フルオロ-フェニル)-イミダゾール-1-イル、4-(アミノメチル)-2-(4-クロロ-フェニル)-イミダゾール-1-イル、または4-(アミノメチル)-2-(3-フルオロ-4-メチル-フェニル)-イミダゾール-1-イルである、請求項16に記載の化合物、塩、または溶媒和物。
【請求項１８】
薬学的に許容される添加物と、請求項1から17のいずれか1項に記載の化合物、塩、または溶媒和物の有効量とを含んでなる医薬製剤。
【請求項１９】
細胞増殖性疾患を治療するための、請求項1から17のいずれか1項に記載の化合物、塩、または溶媒和物。
【請求項２０】
該疾患による影響を受けている細胞内のKSPキネシン活性を調節するための、請求項19に記載の化合物、塩、または溶媒和物。
【請求項２１】
該疾患が、癌、過形成、再閉塞、心肥大、免疫疾患、または炎症である、請求項19または20に記載の化合物、塩、または溶媒和物。
【請求項２２】
細胞増殖性疾患を治療するための医薬の製造における、請求項1から17のいずれか1項に記載の化合物、塩、または溶媒和物の使用。
【請求項２３】
該疾患による影響を受けている細胞内のKSPキネシン活性を調節するための、請求項22に記載の使用。
【請求項２４】
該疾患が、癌、過形成、再閉塞、心肥大、免疫疾患、または炎症である、請求項22または23に記載の使用。
【請求項２５】
請求項1から17のいずれか1項に記載の化合物、塩、または溶媒和物、および該化合物、塩、または溶媒和物のKSPキネシン阻害量を投与することによる細胞増殖性疾患の治療の手引きを含んでいる添付文書その他の表示物を含んでなるキット。