【手続補正書】
【提出日】平成17年6月1日(2005.6.1)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記一般式
【化１】
2005507381.tif 000001
（式中、
Ｒ1は独立して、カルボン酸（−ＣＯ2Ｈ）、カルボン酸エステル（−ＣＯ2Ｒc）、α−ヒドロキシカルボン酸（−ＣＨ（ＯＨ）ＣＯ2Ｈ）、α−アミノカルボン酸（−ＣＨ（ＮＨ2）ＣＯ2Ｈ）、ホスホン酸（−ＰＯ（ＯＨ）2）、ホスファミン酸（−ＰＯ（ＯＨ）ＮＨ2）、スルホン酸（−ＳＯ2ＯＨ）、ヒドロキサム酸（−ＣＯＮＨＯＨ）、オキサミン酸（−ＮＨＣＯＣＯ2Ｈ）およびマロナミン酸（−ＮＨＣＯＣＨ2ＣＯ2Ｈ）、ならびにそれらのいずれかの生物学的等価体から選択され、
Ｒ2およびＲ3は、同じであっても異なっていてもよく、独立して、塩素、臭素、ヨウ素、Ｃ1〜4アルキルもしくはハロアルキル、Ｃ2〜4アルケニルもしくはハロアルケニル、Ｃ2〜4アルキニルもしくはハロアルキニル、またはそれらのいずれかの生物学的等価体から選択され、
Ｒ4は、ハロゲン、Ｃ1〜4アルキル、Ｃ2〜4アルケニルおよびＣ2〜4アルキニル（それぞれ、同じまたは異なり得る１個、２個もしくは３個のハロゲン原子で任意に置換される）、またはそれらのいずれかの生物学的等価体から選択され、
Ｘは、−ＣＨ2−ＣＨ2−、−ＣＨ2−ＣＨ2−ＣＨ2−、−ＣＨ2＝ＣＨ2−、−ＣＨ2＝ＣＨ−ＣＨ2−、−Ｃ＝Ｃ−および−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ2から選択され、
Ｒ5は、Ｃ6〜10アリール、Ｃ1〜9ヘテロアリールおよびＣ5〜10シクロアルキル（それぞれ、同じまたは異なり得る１個、２個もしくは３個のＲb基で任意に置換される）から選択され、
Ｒbは、ハロゲン、−ＣＮ、−ＣＯ2Ｈ、−ＣＨＯ、−ＮＯ2、Ｃ1〜4アルキル、Ｃ2〜4アルケニル、Ｃ2〜4アルキニル、Ｃ1〜4アルコキシ、Ｃ2〜4アルケンオキシ、Ｃ2〜4アルキンオキシ、Ｃ1〜4アルキルチオ、Ｃ2〜4アルケニルチオ、Ｃ2〜4アルキニルチオ、−（Ｃ
Ｈ2）n−ＯＨ、−（ＣＨ2）n−Ｏ（Ｃ1〜4）、−（ＣＨ2）n−ＮＨ2、−（ＣＨ2）n−ＮＨ（Ｃ1〜4）および−（ＣＨ2）n−Ｎ（Ｃ1〜4）2、またはそれらのいずれかの生物学的等価体から選択され、
Ｒcは、Ｃ1〜4アルキル、Ｃ2〜4アルケニルおよびＣ2〜4アルキニルから選択され、
ｎは、１または２である）
で表される化合物、ならびにそれらの立体異性体、プロドラッグエステル形態、および放射性形態、あるいはそれらの薬学的に許容可能な塩。
【請求項２】
前記Ｒ1は、カルボン酸（−ＣＯ2Ｈ）、α−ヒドロキシカルボン酸（−ＣＨ（ＯＨ）ＣＯ2Ｈ）およびα−アミノカルボン酸（−ＣＨ（ＮＨ2）ＣＯ2Ｈ）から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
前記Ｒ3は臭素である、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項４】
前記Ｒ4はイソプロピルである、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５】
前記Ｒ5はＣ6アリールまたはＣ1〜5ヘテロアリールである、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６】
前記Ｘは−Ｃ＝Ｃ−である、請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７】
前記Ｒ1はカルボン酸（−ＣＯ2Ｈ）であり、かつＸは−Ｃ＝Ｃ−である、請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８】
前記Ｒ1はカルボン酸（−ＣＯ2Ｈ）であり、Ｒ2およびＲ3は臭素であり、Ｒ4はイソプロピルであり、かつＲ5はＣ6アリールまたはＣ1〜5ヘテロアリールである、請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９】
３，５−ジブロモ−４−［４−ヒドロキシ−３−イソプロピル−５−（（Ｅ）−スチリル）フェノキシ］安息香酸（Ｅ１）、
３−[３，５−ジブロモ−４−［４−ヒドロキシ−３−イソプロピル−５−（（Ｅ）−スチリル）フェノキシ］フェニル]プロピオン酸（Ｅ２）、
３−[３，５−ジブロモ−４−［４−ヒドロキシ−３−イソプロピル−５−（（Ｅ）−２−ピリジン−４−イルビニル）フェノキシ］フェニル]プロピオン酸（Ｅ３）、
３−[３，５−ジブロモ−４−［４−ヒドロキシ−３−イソプロピル−５−（（Ｅ）−２−ピリジン−２−イルビニル）フェノキシ］フェニル]プロピオン酸（Ｅ４）、
３−[３，５−ジブロモ−４−［４−ヒドロキシ−３−イソプロピル−５−（（Ｅ）−２−ピラジン−２−イルビニル）フェノキシ］フェニル]プロピオン酸（Ｅ５）、
３−（３，５−ジブロモ−４−[３−［（Ｅ）−２−（４−ジメチルアミノメチルフェニル）ビニル］−４−ヒドロキシ−５−イソプロピルフェノキシ]フェニル）プロピオン酸（Ｅ６）、
３−（３，５−ジブロモ−４−[４−ヒドロキシ−３−イソプロピル−５−［（Ｅ）−２−（４−メチルチアゾール−５−イル）ビニル］フェノキシ]フェニル）プロピオン酸（Ｅ７）、
４−（（Ｅ）−２−[５−［２，６−ジブロモ−４−（２−カルボキシエチル）フェノキシ］−２−ヒドロキシ−３−イソプロピルフェニルビニル]安息香酸（Ｅ８）、
３−[３，５−ジブロモ−４−［４−ヒドロキシ−３−イソプロピル−５−（２−ピリジン−４−イルエチル）フェノキシ］フェニル]プロピオン酸（Ｅ９）、
３−［３，５−ジブロモ−４−（４−ヒドロキシ−３−イソプロピル−５−フェネチルフェノキシ）フェニル］プロピオン酸（Ｅ１０）、
３−［３，５−ジブロモ−４−（４−ヒドロキシ−３−イソプロピル−５−（Ｅ）−スチリルフェノキシ）フェニル］−２−ヒドロキシプロピオン酸（Ｅ１１）、
３−[３，５−ジブロモ−４−［４−ヒドロキシ−３−イソプロピル−５−（（Ｅ）−２−ピリジン−４−イルビニル）フェノキシ］フェニル]−２−ヒドロキシプロピオン酸（Ｅ１２）、
３−［３，５−ジブロモ−４−（４−ヒドロキシ−３−イソプロピル−５−フェニルエチルフェノキシ）フェニル］−２−ヒドロキシプロピオン酸（Ｅ１３）、
３−[３，５−ジブロモ−４−［４−ヒドロキシ−３−イソプロピル−５−（２−ピリジン−４−イルエチル）フェノキシ］フェニル]−２−ヒドロキシプロピオン酸（Ｅ１４）、ならびにそれらの薬学的に許容可能な塩、およびそれらの立体異性体である、請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０】
１つまたは複数の不斉中心を有し、したがってラセミ体、単一および複数の鏡像異性体、個々のジアステレオマーの形態で、すべての考え得る異性体およびそれらの混合物として存在することができる、請求項１〜９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１】
請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物を含む、内科的治療剤。
【請求項１２】
薬学的に許容可能なキャリアとともに、有効量の請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物またはそれらの薬学的に許容可能な塩を含む薬学的組成物。
【請求項１３】
請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物を有効成分とする、Ｔ3調節性遺伝子の発現に依存する疾患または障害の治療剤。
【請求項１４】
前記疾患または障害は、心臓血管障害、甲状腺中毒症、無症状甲状腺機能亢進症、皮膚障害または肝臓疾患である、請求項１３に記載の薬剤。
【請求項１５】
前記疾患または障害は、心房性細動、心室性頻拍または心室性細動である、請求項１３に記載の薬剤。
【請求項１６】
前記疾患または障害は、甲状腺中毒症、無症状甲状腺機能亢進症、または甲状腺ホルモンに関連した他の内分泌障害である、請求項１３に記載の薬剤。
【請求項１７】
前記疾患または障害は、肝臓障害または肝臓疾患である、請求項１３に記載の薬剤。
【請求項１８】
前記肝臓障害または肝臓疾患は、慢性アルコール症、急性肝炎、慢性肝炎、Ｃ型肝炎誘発性肝硬変または肝線維症である、請求項１７に記載の薬剤。
【請求項１９】
請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物を有効成分とする、無酸素性組織損傷の治療剤。
【請求項２０】
請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物の標識体を含む、診断剤。