【手続補正書】
【提出日】平成18年9月29日(2006.9.29)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記の式I、
【化１】
2006501298.tif 000001
(式中、点線は、一重又は二重結合を示し、
R1及びR2は、同一又は異なるものであって、互いに個々に、下記の式、
【化２】
2006501298.tif 000002
で示される基を示し、
R5は、H、OH又はOR6 (R6は、線状又は枝分れのC1〜C4アルキルである)であり、
A-Bは、下記の式、
【化３】
2006501298.tif 000003
で示される基であり、
mは、0又は1の整数であり、nは、1-500の整数であり、かつXは、O、-CH2O、-CH2CH2O、-CH(CH3)CH2O、又は-CH2CH(CH3)Oであり、又は
(b)mは、１、nは、0-500の整数であり、かつXは、-CH2O、-CH2CH2O、-CH(CH3)CH2O、又は-CH2CH(CH3)Oであり、かつ
Zは、-CH2CH2O、-CH(CH3)CH2O、又は-CH2CH(CH3)Oである。)又は、
2006501298.tif 000004
下記の式II
II
（式中、Rは、n単位を有するポリアルキレングリコールポリマーであり、nは、1-100の整数であり、またR7及びR8は、以下に示される組み合わせの式
2006501298.tif 000005
で表される基である。）
の構造で示される化合物（但し、前記化合物は、N-シンナモイル-D,L-フェニルアラニノール、N-[1-ヒドロキシメチル-2-(1H-インドール-3-イル)-エチル]-3-フェニル-プロピオンアミド、N-[1-ヒドロキシメチル-2-フェニル-エチル]-3-(4-ヒドロキシ-フェニル)-プロピオンアミド、N-(1-ヒドロキシメチル-2-フェニル-エチル)-3-(1H-インドール-3-イル)-プロピオンアミド、N-(1-ヒドロキシメチル-2-フェニル-エチル)-3-フェニル-プロピオンアミド、N-[1-ヒドロキシメチル-2-(4-ヒドロキシフェニル)-エチル]-3-フェニル-プロピオンアミド、又はN-[1-ヒドロキシメチル-2-(1H-イミダゾール-4-イル)-エチル]-3-(4-ヒドロキシフェニル)-プロピオンアミドでない。）又はその塩又は水和物。
【請求項２】
前記化合物が、式Iで示される、請求項１記載の化合物。
【請求項３】
R1が、下記である、請求項２記載の化合物、
【化４】
2006501298.tif 000006
(式中、R5は、H又はOHである)。
【請求項４】
R1が、フェニルである、請求項２記載の化合物。
【請求項５】
R1が、下記である、請求項２記載の化合物。
【化５】
2006501298.tif 000007
【請求項６】
R2が、下記である、請求項２記載の化合物、
【化６】
2006501298.tif 000008
(式中、R5は、H又はOHである)。
【請求項７】
R2が、フェニルである、請求項２記載の化合物。
【請求項８】
R2が、下記である、請求項２記載の化合物、
【化７】
2006501298.tif 000009
【請求項９】
A-Bが、下記である、請求項２記載の化合物、
【化８】
2006501298.tif 000010
【請求項１０】
R1及びR2が、ともに下記である、請求項９記載の化合物、
【化９】
2006501298.tif 000011
(式中、R5は、H又はOHである)。
【請求項１１】
mが、0である、請求項２又は１０記載の化合物。
【請求項１２】
mが、1である、請求項２又は１０記載の化合物。
【請求項１３】
Xが、-CH2Oである、請求項２又は１０記載の化合物。
【請求項１４】
Zが、-CH(CH3)CH2Oである、請求項２又は１０記載の化合物。
【請求項１５】
Xが、-CH2O、かつmが、1である請求項１０記載の化合物。
【請求項１６】
Zが、-CH(CH3)CH2Oである、請求項１５記載の化合物。
【請求項１７】
mが、１かつnが、1-500の整数である請求項２、１０、１５又は１６記載の化合物。
【請求項１８】
R5が、Hである、請求項１０、１５、１６又は１７記載の化合物。
【請求項１９】
R5が、OHである、請求項１０、１５、１６又は１７記載の化合物。
【請求項２０】
R5'が、Hである、請求項１０、１５、１６又は１７記載の化合物。
【請求項２１】
R5'が、OHである、請求項１０、１５、１６又は１７記載の化合物。
【請求項２２】
nが、1-20の整数である、請求項２、１０、１５又は１６記載の化合物。
【請求項２３】
nが、10-20の整数である、請求項２、１０、１５又は１６記載の化合物。
【請求項２４】
nが、17である、請求項２、１０、１５又は１６記載の化合物。
【請求項２５】
nが、1-200の整数である、請求項１７記載の化合物。
【請求項２６】
nが、5-75の整数である、請求項１７記載の化合物。
【請求項２７】
nが、69である、請求項１７記載の化合物。
【請求項２８】
請求項２記載の１種以上の化合物を含む組成物。
【請求項２９】
活性成分としての請求項２又は１７記載の１種以上の化合物を、１種以上の製薬上許容
し得る賦形剤又はアジュバントと一緒に含む医薬組成物。
【請求項３０】
経口又は非経口投与用に調製した、請求項２９記載の組成物。
【請求項３１】
無コーティング錠剤、コーティング錠剤、ピル剤、カプセル剤、粉末剤又は懸濁液とし
て調製した、請求項２９記載の組成物。
【請求項３２】
静脈内投与用に調製した、請求項２９記載の組成物。
【請求項３３】
経皮投与用に調製した、請求項２９記載の組成物。
【請求項３４】
軟膏、クリーム又はゲル形で調製した、請求項２９記載の組成物。
【請求項３５】
ヒト及び動物用途における免疫-アレルギー疾患又は自己免疫疾患又は臓器又は組織移植拒否反応の治療、予防及び管理に使用する医薬組成物であって、前記組成物が、式I、
【化１０】
2006501298.tif 000012
(式中、点線は、一重又は二重結合を示し、
R1及びR2は、同一又は異なるものであって、互いに個々に、下記の式、
【化１１】
2006501298.tif 000013
で示される基を示し、
R5は、H、OH又はOR6 (R6は、線状又は枝分れのC1〜C4アルキルである)であり、
A-Bは、下記の式、
【化１２】
2006501298.tif 000014
で示される基であり、
mは、0又は1の整数であり、nは、1-500の整数であり、かつXは、O、-CH2O、-CH2CH2O、-CH(CH3)CH2O、又は-CH2CH(CH3)Oであり、又は
(b)mは、１、nは、0-500の整数であり、かつXは、-CH2O、-CH2CH2O、-CH(CH3)CH2O、又は-CH2CH(CH3)Oであり、かつ
Zは、-CH2CH2O、-CH(CH3)CH2O、又は-CH2CH(CH3)Oである。)
の構造で示される化合物（但し、前記化合物は、N-シンナモイル-D,L-フェニルアラニノール、N-(1-ヒドロキシメチル-2-フェニル-エチル)-3-フェニル-プロピオンアミド、又はN-[1-ヒドロキシメチル-2-(4-ヒドロキシフェニル)-エチル]-3-フェニル-プロピオンアミドでない。）又はその塩又は水和物を含むことを特徴とする組成物。
【請求項３６】
前記免疫-アレルギー疾患が、気管支ぜんそく、アレルギー性鼻炎、乾癬又はクローン
病である、請求項３５記載の医薬組成物。
【請求項３７】
前記自己免疫疾患が、全身性エリテマトーデス、自己免疫性甲状腺炎、関節リウマチ、
糖尿病、多発性硬化症又は実験的自己免疫性脳脊髄炎である、請求項３５記載の医薬組成物。
【請求項３８】
前記臓器又は組織移植拒絶反応が、腎拒絶反応、骨髄拒絶反応、皮膚移植片拒絶反応、
心臓移植片拒絶反応又は慢性移植片対宿主疾病である、請求項３５記載の医薬組成物。
【請求項３９】
１種以上の製薬上許容し得る賦形剤又はアジュバントをさらに含む請求項３５記載の医薬組成物。
【請求項４０】
下記の式I、
【化１３】
2006501298.tif 000015
(式中、点線は、一重又は二重結合を示し、
R1及びR2は、同一又は異なるものであって、互いに個々に、下記の式、
【化１４】
2006501298.tif 000016
で示される基を示し、
R5は、H、OH又はOR6 (R6は、線状又は枝分れのC1〜C4アルキルである)であり、
A-Bは、下記の式、
【化１５】
2006501298.tif 000017
で示される基であり、
mは、0又は1の整数であり、nは、1-500の整数であり、かつXは、O、-CH2O、-CH2CH2O、-CH(CH3)CH2O、又は-CH2CH(CH3)Oであり、又は
(b)mは、１、nは、0-500の整数であり、かつXは、-CH2O、-CH2CH2O、-CH(CH3)CH2O、又は-CH2CH(CH3)Oであり、かつ
Zは、-CH2CH2O、-CH(CH3)CH2O又は-CH2CH(CH3)Oである。)の構造で示される化合物及びヒト及び動物用途における免疫-アレルギー疾患又は自己免疫疾患又は臓器又は組織移植拒否反応の治療、予防及び管理に使用する医薬組成物の製造において製薬上許容し得る１種以上の賦形剤又はアジュバントを含む医薬組成物の使用。
【請求項４１】
前記免疫-アレルギー疾患が、気管支ぜんそく、アレルギー性鼻炎、乾癬又はクローン
病である、請求項４０記載の使用。
【請求項４２】
前記自己免疫疾患が、全身性エリテマトーデス、自己免疫性甲状腺炎、関節リウマチ、
糖尿病、多発性硬化症又は実験的自己免疫性脳脊髄炎である、請求項４０記載の使用。
【請求項４３】
前記臓器又は組織移植拒絶反応が、腎拒絶反応、骨髄拒絶反応、皮膚移植片拒絶反応、
心臓移植片拒絶反応又は慢性移植片対宿主疾病である、請求項４０記載の使用。
【請求項４４】
前記化合物が、式IIで示される請求項１記載の化合物。
【請求項４５】
前記ポリアルキレングリコールポリマーが、ポリイソプロピレングリコールである、請
求項４４記載の化合物。
【請求項４６】
nが、5-75の整数である、請求項４５記載の化合物。
【請求項４７】
nが、7、12、17、34及び69からなる群から選ばれる、請求項４５記載の化合物。
【請求項４８】
請求項４４〜４７のいずれか１項記載の化合物を１種以上含む組成物。
【請求項４９】
活性成分としての請求項４４〜４７のいずれか１項記載の１種以上の化合物を、１種以上の製薬上許容し得る賦形剤又はアジュバントと一緒に含む医薬組成物。
【請求項５０】
経口又は非経口投与用に調製した、請求項４９記載の医薬組成物。
【請求項５１】
ヒト及び動物用途における免疫-アレルギー疾患又は自己免疫疾患の治療又は臓器又は組織移植拒否反応の治療、予防及び管理に使用する医薬組成物であって、前記組成物が、式II、
2006501298.tif 000018
II
（式中、Rは、n単位を有するポリアルキレングリコールポリマーであり、nは、1-100の整数であり、またR7及びR8は、以下に示される組み合わせの式
2006501298.tif 000019
で表される基である。）
の構造で示される化合物又はその塩又は水和物を含むことを特徴とする組成物。
【請求項５２】
前記免疫-アレルギー疾患が、気管支ぜんそく、アレルギー性鼻炎、乾癬又はクローン
病である、請求項５１記載の医薬組成物。
【請求項５３】
前記自己免疫疾患が、全身性エリテマトーデス、自己免疫性甲状腺炎、関節リウマチ、
糖尿病、多発性硬化症又は実験的自己免疫性脳脊髄炎である、請求項５１記載の医薬組成物。
【請求項５４】
前記臓器又は組織移植拒絶反応が、腎拒絶反応、骨髄拒絶反応、皮膚移植片拒絶反応、
心臓移植片拒絶反応又は慢性移植片対宿主疾病である、請求項５１記載の医薬組成物。
【請求項５５】
ヒト及び動物用途における免疫-アレルギー疾患又は自己免疫疾患又は臓器又は組織移植拒否反応の治療、予防及び管理に使用する医薬組成物の製造における請求項５１記載の医薬組成物の使用。
【請求項５６】
前記免疫-アレルギー疾患が、気管支ぜんそく、アレルギー性鼻炎、乾癬又はクローン
病である、請求項５５記載の使用。
【請求項５７】
前記自己免疫疾患が、全身性エリテマトーデス、自己免疫性甲状腺炎、関節リウマチ、
糖尿病、多発性硬化症又は実験的自己免疫性脳脊髄炎である、請求項５５記載の使用。
【請求項５８】
前記臓器又は組織移植拒絶反応が、腎拒絶反応、骨髄拒絶反応、皮膚移植片拒絶反応、
心臓移植片拒絶反応又は慢性移植片対宿主疾病である、請求項５５記載の使用。