【手続補正書】
【提出日】平成17年7月13日(2005.7.13)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】  化学式（Ｉ）及び（II）を有する化合物:
【化１】
2003517460.tif 000001
及びそれらの酸付加塩であって、前記化合物は塩基性であり、
上記化学式中、
各Ｒはハロゲン、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4アルコキシ、ＮＲ’Ｒ”、ニトロ、アリール、アリール−Ｃ1-4アルキル、またはアリール−Ｃ1-4アルコキシから独立的に選択され、Ｒ’及びＲ”の各々は独立的にＨまたはＣ1-4アルキル、 またはＲ’＝Ｒ”＝ＣｌＣＨ2ＣＨ2であり、或いはＮＲ’Ｒ”が３−８環メンバーを含む飽和複素環を構成し、ｍは０−４であり；
Ｒ1 は水素であり；
Ｒ2 は水素、ハロゲン、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4アルコキシ、アリール、アリール−Ｃ1-4アルキル、アリール−Ｃ1-4−アルコキシ及び上記に定義されたＮＲ’Ｒ”から選択され；
ＡはＣ1-4アルキレンであり；
Ｘは＞ＣＨ2、＞Ｃ＝Ｏまたは＞Ｃ＝Ｓであり；
Ｙは２−フリル、２−ジヒドロフリル、２−テトラヒドロフリル、または（２−Ｒ゜−ＣＯＯ−）フェニルであり、そのいずれもＣ1-4 アルキル、Ｃ1-4 アルコキシ、ＯＨ、上記に定義されたＮＲ’Ｒ”、またはニトロから選択される１−２個の置換基によって置換することができ、またはＹが、ハロゲン、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4アルコキシ、ＯＨ、上記に定義されたＮＲ’Ｒ”、ニトロ、アリール、アリール−Ｃ1-4 アルキル、またはアリール−Ｃ1-4 アルコキシから独立的に選択される２個までの置換基によって環置換されるスチリルであり、但しＸ＞Ｃ＝Ｏの場合を除き、Ｙはｍ−クロロスチリル、ｐ−クロロスチリル、ｏ−ヒドロキシスチリル、ｐ−ヒドロキシスチリル、ｐ−メソキシスチリル、３，４−ジメソキシスチリルまたは４−ヒドロキシ−３−メソキシスチリルではない；
Ｒ゜はＣ1-4 アルキルまたは上に定義せるＮＲ’Ｒ”であり；
Ｚは、 ２−（ｐ−（３，５−ジオキソイソキサゾリジン−４−イルメチル）フェノキシ）エチルアミノ、ｐ−（３,５−ジオキソイソキサゾリジン−４−イルメチル）フェノキシ、２−（ｐ−（２，４−ジオキソチアゾリジン−５−イルメチル）フェノキシ）エチルアミノ、２−（ｐ−（３，５−ジオキソイソキサゾリジン−４−イリデンメチル）フェノキシ）エチルアミノ、ｐ−（３，５−ジオキソイソキサゾリジン−４−イリデンメチル）フェノキシ、２−（ｐ−（２，４−ジオキソチアゾリジン−５−イリデンメチル）フェノキシ）エチルアミノ、３,５−ジオキソイソキサゾリジン−４−イルメチルアミノ及び２，４−ジオキソチアゾリジン−５−イルメチルアミノから選択され、またはＺは、ハロゲン、Ｃ1-4 アルキル、Ｃ1-4 アルコキシ、ＯＨ、上記に定義されたＮＲ’Ｒ”、ニトロ、アリール、アリール−Ｃ1-4 アルキル、またはアリール-Ｃ1-4 アルコキシから独立的に選択される２個までの置換基によって環置換されるシンナモイルオキシであり、またｍが１、Ｒが５−メソキシでかつＲ1＝Ｒ2＝Ｈであった場合には、Ｚ−Ａ−が２−（ｐ−（２，４−ジオキソチアゾリジン−５−イルメチル）フェノキシ）エチルであってもよく；そして
各アリールは、置換されていないフェニルであるか、またはハロゲン、Ｃ1-4 アルキル及びＣ1-4 アルコキシから選択される１−３個の置換基によって置換されるフェニルである化合物。
【請求項２】  Ｙが２−フリル、２−ジヒドロフリル、２−テトラヒドロフリルまたは（２−Ｒ゜−ＣＯＯ−）フェニルであり、そのいずれもがＣ1-4 アルキル、Ｃ1-4 アルコキシ、ＯＨ、上記に定義されたＮＲ’Ｒ”、またはニトロから選択される１−２個の置換基によって置換することができ；
Ｚが２−（ｐ−（３，５−ジオキソイソキサゾリジン−４−イルメチル）フェノキシ）エチルアミノ、ｐ−（３，５−ジオキソイソキサゾリジン−４−イルメチル）フェノキシ、３，５−ジオキソイソキサゾリジン−４−イルメチルアミノ、２−（ｐ−（２，４−ジオキソチアゾリジン−５−イルメチル）フェノキシ）エチルアミノ及び２，４−ジオキソチアゾリジン−５−イルメチルアミノから選択され；
Ｒ、ＮＲ’Ｒ”、ｍ、Ｒ1、 Ｒ2、Ａ、Ｘ、Ｒ゜及びアリールが各々請求項１に定義されるものである請求項１記載の化合物。
【請求項３】  ｍが１で、Ｒがインドール環の５位置の置換基である請求項２記載の化合物。
【請求項４】  下記の条件、すなわちｍが１でＲが５−メトキシである；及び／またはＡがＣＨ2ＣＨ2である、という条件の少なくとも一つがあてはまる請求項２記載の化合物。
【請求項５】  下記の化学式で表わされる５−メトキシ−３−（２−（２−フラミド）エチル）インドールである請求項２記載の化合物： 
【化２】
2003517460.tif 000002
【請求項６】  下記の化学式で表わされる５−メトキシ−３−（２−（テトラヒドロ−２−フラミド）エチル）インドールである請求項２記載の化合物：
【化３】
2003517460.tif 000003
【請求項７】  下記の化学式で表わされる５−メトキシ−３−（２−（テトラヒドロ−２−フリルメチルアミノ）エチル）インドールである請求項２記載の化合物。
【化４】
2003517460.tif 000004
【請求項８】  下記の化学式で表わされる５−メトキシ−３−（２−（２−アセトキシベンズアミド）エチル）インドールである請求項２記載の化合物：
【化５】
2003517460.tif 000005
【請求項９】  下記の化学式で表わされるカフェー酸５−メトキシトリプタミドである請求項１記載の化合物： 
【化６】
2003517460.tif 000006
【請求項１０】  下記の化学式で表わされるカフェー酸５−メトキシトリプタミドである請求項１記載の化合物： 
【化７】
2003517460.tif 000007
【請求項１１】  下記の化学式で表わされる２−（ｐ−（２，４−ジオキソチアゾリジン−５−イルメチル）フェノキシ）エチル−５−メトキシインドールである請求項１記載の化合物：
【化８】
2003517460.tif 000008
【請求項１２】  下記の化学式で表わされる２−（ｐ−（２，４−ジオキソチアゾリジン−５−イリデンメチル）フェノキシ）エチル−５−メトキシインドールである請求項１記載の化合物：
【化９】
2003517460.tif 000009
【請求項１３】  少なくとも一種類の薬物学的に容認される希釈剤、保存料、溶解剤、乳化剤、アジュバント、及び／または担体と、請求項１に定義された化合物及びその薬物学的に容認される塩類からなる群の少なくとも一つのメンバーとを含んでなる医薬組成物。
【請求項１４】  前記少なくとも一つのメンバーが請求項２に記載の化合物及びその薬物学的に容認される塩類から選択される請求項１３記載の医薬組成物。
【請求項１５】  下記の特徴の少なくとも一つによって特徴づけられる請求項１３記載の医薬組成物：
（ｉ）経口、直腸内、非経口、経口腔粘膜、肺内または経皮的に投与されるようになっている；
（ii）単位投与型であり、各投与単位は前記少なくとも一つのメンバーを０.００２５−１０００ｍｇ量含む；
（iii）徐放性処方であり、前記少なくとも一つのメンバーが所定のコントロールされた速度で放出される。
【請求項１６】  下記の特徴の少なくとも一つによって特徴づけられる請求項１４記載の医薬組成物：
（ｉ）経口、直腸内、非経口、経口腔粘膜、肺内または経皮的に投与されるようになっている；
（ii）単位投与型であり、各投与単位は前記少なくとも一つのメンバーを０.００２５−１０００ｍｇ量含む；
（iii）徐放性処方であり、前記少なくとも一つのメンバーが所定のコントロールされた速度で放出される。
【請求項１７】  抗酸化活性及びラジカル掃去活性から選択される活性を有する請求項１記載の少なくとも一つの化合物を、少なくとも一種類の希釈剤、担体及びアジュバントと共に含む、局所適用のための皮膚保護組成物及び美容組成物から選択される組成物。
【請求項１８】  前記化学式（Ｉ）においてＹが、請求項１記載の置換されたスチリルであり、化学式（II）において、 Ｚが請求項１記載の置換されたシンナモイルオキシであり、 その他の記号は請求項１で定義された意味を有する請求項１７記載の組成物。
【請求項１９】  下に定義される化学式（Ｉ）もしくはその薬物学的に容認される塩及び下に定義される化学式（II）もしくはその薬物学的に容認される塩からなる塩基性である化合物群の少なくとも一つの化合物であって、動物飼育に使用するための薬剤、または前立腺障害、性的不能、心臓血管病、中枢神経系及び精神障害、時間生物学的障害、内分泌的適応症、悪性腫瘍、免疫系、老化関連性状態、眼科的疾患、群発頭痛、片頭痛または皮膚科疾患の予防または治療のための薬剤の製造に使用する化合物。
式（Ｉ）及び式（II）で表わされる前記化合物において、
【化１０】
2003517460.tif 000010
各Ｒはハロゲン、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4アルコキシ、ＮＲ’Ｒ”、ニトロ、アリール、アリール−Ｃ1-4アルキル、またはアリール−Ｃ1-4アルコキシから独立的に選択され、Ｒ’及びＲ”の各々は独立的にＨまたはＣ1-4アルキル、またはＲ’＝Ｒ”＝ＣｌＣＨ2ＣＨ2であり、またはＮＲ’Ｒ”が３−８環メンバーを含む飽和複素環を構成し、ｍは０−４であり；
Ｒ1 は水素であり；
Ｒ2 は水素、ハロゲン、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4アルコキシ、アリール、アリール−Ｃ1-4アルキル、アリール−Ｃ1-4−アルコキシ及び上記に定義されたＮＲ’Ｒ”から選択され；
ＡはＣ1-4アルキレンであり；
Ｘは＞ＣＨ2、＞Ｃ＝Ｏまたは＞Ｃ＝Ｓであり；
Ｙは２−フリル、２−ジヒドロフリル、２−テトラヒドロフリル、または（２−Ｒ゜−ＣＯＯ−）フェニルであり、そのいずれもＣ1-4 アルキル、Ｃ1-4 アルコキシ、ＯＨ、上記に定義されたＮＲ’Ｒ”またはニトロから選択される１−２個の置換基によって置換することができ、またはＹが、ハロゲン、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4アルコキシ、ＯＨ、上記に定義されたＮＲ’Ｒ”、ニトロ、アリール、アリール−Ｃ1-4 アルキル、またはアリール−Ｃ1-4 アルコキシから独立的に選択される２個までの置換基によって環置換され得るスチリルであり；
Ｒ゜はＣ1-4 アルキルまたは上記に定義されたＮＲ’Ｒ”であり；
Ｚは、２−（ｐ−（３，５−ジオキソイソキサゾリジン−４−イルメチル）フェノキシ）エチルアミノ、ｐ−（３,５−ジオキソイソキサゾリジン−４−イルメチル）フェノキシ、２−（ｐ−（２，４−ジオキソチアゾリジン−５−イルメチル）フェノキシ）エチルアミノ、２−（ｐ−（３，５−ジオキソイソキサゾリジン−４−イリデンメチル）フェノキシ）エチルアミノ、ｐ−（３，５−ジオキソイソキサゾリジン−４−イリデンメチル）フェノキシ、２−（ｐ−（２，４−ジオキソチアゾリジン−５−イリデンメチル）フェノキシ）エチルアミノ、３,５−ジオキソイソキサゾリジン−４−イルメチルアミノまたは２，４−ジオキソチアゾリジン−５−イルメチルアミノから選択され、またはＺは、ハロゲン、Ｃ1-4 アルキル、Ｃ1-4 アルコキシ、ＯＨ、上記に定義されたＮＲ’Ｒ”、ニトロ、アリール、アリール−Ｃ1-4 アルキル、またはアリール-Ｃ1-4 アルコキシから独立的に選択される２個までの置換基によって環置換される、シンナモイルオキシであり；ｍが１、Ｒが５−メソキシでかつＲ1＝Ｒ2＝Ｈである場合には、Ｚ−Ａ−は２−（ｐ−（２，４ジオキソチアゾリジン−５−イルメチル）フェノキシ）エチルであってもよい；そして
各アリールは、置換されていないフェニルであるか、またはハロゲン、Ｃ1-4 アルキル及びＣ1-4 アルコキシから選択される１−３個の置換基によって置換されるフェニルである。