【手続補正書】
【提出日】平成18年3月31日(2006.3.31)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式I
【化１】
2005528399.tif 000001
［式中、
縮合環A、B、CおよびDは、独立して、飽和または完全不飽和もしくは部分不飽和である。
C-17とC-20の間の結合は、この結合が単結合でも二重結合でもよいことを示すために、実線と点線とで表している。
R1は、水素、ハロゲン、親油性基、-（Z）n-（NR-Z）p-N（R）2またはC（O）-（Z）n-（NR-Z）p-N（R）2である（式中、nは0または1であり、pは1〜5の整数である。各Zは独立して直鎖または分枝鎖炭化水素二価基を表し、適宜、C1−6アルキル、C1−6アルケニル、C1−6アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、アミノ、C1−6アミノアルコキシ、C1−6アミノアルキル、C1−6アミノアルキルアミノカルボニル、C1−6アルキルC3−8シクロアルキルまたはC1−6アルキルヘテロアリールで置換されていてもよい。各Rは独立して、水素を表すか、またはC1−6アルキル、C1−6アミノアルキル、C1−6アミノアルコキシもしくはC1−6アミノアルキルアミノカルボニル（これらはすべて、適宜、アルキルまたはC1−6アミノアルキルで置換されていてもよい）を表す。ただし、少なくとも1つのZはC1−6アルキル、C1−6アルケニル、C1−6アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、C1−6アミノアルコキシ、C1−6アミノアルキル、C1−6アミノアルキルアミノカルボニル、C1−6アルキルC3−8シクロアルキルもしくはC1−6アルキルヘテロアリールで置換されているか、または少なくとも1つのRは水素ではないものとする。）。
R2は、ハロゲン、C1−4アルキル（適宜、COOHで置換されていてもよい）、C1−4アルコキシ、-COOH、-（Z）n-（NR-Z）p-N（R）2またはC（O）-（Z）n-（NR-Z）p-N（R）2を表す。
R3は、水素、ハロゲンまたはO-R19、式中、R19は水素、-SO3、C1−6アルキル、C1−6アシルまたは-（Z）n-（NR-Z）p-N（R）2。
R4、R7、R8、R11、R12、R13、R16およびR17はそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、−OSO3、-O-アシル、-（Z）n-（NR-Z）p-N（R）2またはC（O）-（Z）n-（NR-Z）p-N（R）2を表す。
R10は、水素、メチル、ハロゲン、ヒドロキシ、−OSO3、-O-アシル、-（Z）n-（NR-Z）p-N（R）2またはC（O）-（Z）n-（NR-Z）p-N（R）2を表す。
R5、R6、R9、R14、R15およびR18はそれぞれ独立して水素もしくはメチルを表すか、またはそれぞれ独立して、縮合環A、B、CおよびDの1つが不飽和である場合にその位置にある炭素原子の原子価が満たされるように、存在しない。
ただし、R1、R2、R4、R7、R8、R10、R11、R12、R13、R16およびR17のうち少なくとも1つかつ3つ以下は-（Z）n-（NR-Z）p-N（R）2またはC（O）-（Z）n-（NR-Z）p-N（R）2であるものとする。］
で表され、ただし、
3β-ヒドロキシ-6β-（2-ジメチルアミノエチル）アミノ-5α-スチグマスタン、
3β-ヒドロキシ-6β-（2-ジエチルアミノエチル）アミノ-5α-スチグマスタン、
3β-ヒドロキシ-6β-（3-ジメチルアミノプロピル）アミノ-5α-スチグマスタン、
3β-ヒドロキシ-6α-（2-ジエチルアミノエチル）アミノ-5α-スチグマスタン、
3β-ヒドロキシ-6β-（2-ジメチルアミノエチル）アミノ-5α-コレスタン、
3β-ヒドロキシ-6β-（2-ジエチルアミノエチル）アミノ-5α-コレスタン、
3β-ヒドロキシ-6β-（3-ジメチルアミノプロピル）アミノ-5α-コレスタン、
3β-ヒドロキシ-6α-（2-ジエチルアミノエチル）アミノ-5α-コレスタン、
20-（γ-ジエチルアミノプロピル）-アミノ-5α-プレグナン-3β-オール、
20-（β-ジエチルアミノエチル）-アミノ-5α-プレグナン-3β-オール、
20-（β-ジメチルアミノエチル）-アミノ-5α-プレグナン-3β-オール、
20-（β-ジメチルアミノエチル）-アミノプレグナ-5-エン-3β-オール、
20-（β-ジエチルアミノエチル）-アミノプレグナ-5-エン-3β-オール、
N（β-ジエチルアミノエチル）-3α,7α,12α-トリヒドロキシ-5β-コラン-24-アミド、
N（β-ジエチルアミノエチル）-3α,12α-ジヒドロキシ-5β-コラン-24-アミド、
N（β-ジエチルアミノエチル）-3α,7α,12α-トリヒドロキシ-5β-コラン-24-アミン、および
N（β-ジエチルアミノエチル）-3α,12α-ジヒドロキシ-5β-コラン-24-アミン
ではない化合物および薬学的に許容できるその塩またはエステル。
【請求項２】
R2が-（Z）n-（NR-Z）p-N（R）2またはC（O）-（Z）n-（NR-Z）p-N（R）2を表す、請求項1に記載の化合物。
【請求項３】
R7、R11および／またはR16が-（Z）n-（NR-Z）p-N（R）2またはC（O）-（Z）n-（NR-Z）p-N（R）2を表す、請求項1に記載の化合物。
【請求項４】
R1が親油性基を表す、請求項1に記載の化合物。
【請求項５】
R1が、直鎖状または分枝鎖状の飽和または不飽和C1−10アルキル、アリール、C3−8シクロアルキル、アルキル部分に1〜10個の炭素原子を持つアラルキル、C1−10アルキルアリール、C1−10アルキル-C3−8シクロアルキル、C1−10アルコキシおよびヘテロアリールからなる群より選択される、請求項1に記載の化合物。
【請求項６】
R19がC1−6アルキルまたはC1−6アシルを表す、請求項1〜5のいずれかに記載の化合物。
【請求項７】
R7、R11および／またはR16がOHを表す、請求項1〜6のいずれかに記載の化合物。
【請求項８】
R11が-OSO3を表す、請求項1〜5のいずれかに記載の化合物。
【請求項９】
R11が-O-アシルを表す、請求項1〜5のいずれかに記載の化合物。
【請求項１０】
一般式Ia
【化２】
2005528399.tif 000002
で表される、請求項1に記載の化合物。
【請求項１１】
一般式Ib
【化３】
2005528399.tif 000003
で表される、請求項1に記載の化合物。
【請求項１２】
R2が-（Z）n-（NR-Z）p-N（R）2またはC（O）-（Z）n-（NR-Z）p-N（R）2を表す、請求項10または11に記載の化合物。
【請求項１３】
R7およびR11がどちらもヒドロキシである、請求項12に記載の化合物。
【請求項１４】
R11およびR16がどちらもヒドロキシである、請求項12に記載の化合物。
【請求項１５】
R3が-OR19（式中、R19はC1−6アルキルまたはC1−6アシルである）である、請求項12に記載の化合物。
【請求項１６】
R1が親油性基である、請求項12に記載の化合物。
【請求項１７】
R1が直鎖状または分枝鎖状の飽和または不飽和C1−10炭化水素である、請求項12に記載の化合物。
【請求項１８】
R1が式II
【化４】
2005528399.tif 000004
［式中、「＊」で示した炭素−炭素結合は、単結合または二重結合である］
で表される部分である、請求項12に記載の化合物。
【請求項１９】
R11が-（Z）n-（NR-Z）p-N（R）2またはC（O）-（Z）n-（NR-Z）p-N（R）2を表す、請求項10または11に記載の化合物。
【請求項２０】
R2がC1−4アルキル（適宜、COOHで置換されていてもよい）、C1−4アルコキシまたはCOOHである、請求項19に記載の化合物。
【請求項２１】
R3が-OR19（式中、R19はC1−6アルキルまたはC1−6アシルを表す）である、請求項19に記載の化合物。
【請求項２２】
R1が親油性基である、請求項19に記載の化合物。
【請求項２３】
R1が直鎖状または分枝鎖状の飽和または不飽和C1−10炭化水素である、請求項19に記載の化合物。
【請求項２４】
R1が式II
【化５】
2005528399.tif 000005
［式中、「＊」で示した炭素−炭素結合は、単結合または二重結合である］
で表される部分である、請求項19に記載の化合物。
【請求項２５】
R2および／またはR11が、式VIII、IX、X、XI、XII、またはXIII
【化６】
2005528399.tif 000006
で表される部分を表す、請求項1、10または11のいずれかに記載の化合物。
【請求項２６】
21-N-｛2'-［ビス（2'-アミノエチル）アミノ］エチル｝-17R,20S,24,25-テトラヒドロフシダ-21-アミド、
21-N-｛2'-［ビス（2'-アミノエチル）アミノ］エチル｝-11-デスオキシ-17R,20S,24,25-テトラヒドロフシダ-21-アミド、
21-N-｛2'-［ビス（2'-アミノエチル）アミノ］エチル｝-16-デスアセトキシ-17R,20S,24,25-テトラヒドロフシダ-21-アミド、
21-N-｛2'-［ビス（2'-アミノエチル）アミノ］エチル｝-13（17）-エン-17,20,24,25-テトラヒドロフシダン-21-カルボキサミド、
21-N-｛2'-ビス（2'-アミノエチル）アミノ］エチル｝-3β-デスアセトキシ-17R,20S,24,25-テトラヒドロフシダ-21-アミド、
21-N-｛2'-［ビス（2'-アミノエチル）アミノ］エチル｝-9（11）-エン-17R,20S,24,25-テトラヒドロフシダ-21-アミド、
24-N-｛2'-［ビス（2'-アミノエチル）アミノ］エチル｝-3α-ヒドロキシ-5β-コラン-24-アミド、
22-N-｛2'-［ビス（2'-アミノエチル）アミノ］エチル｝-23,24-ビスノル-5-コレン酸-22-アミド、
21-N-｛2'-［ビス（2'-アミノエチル）アミノ］エチル｝-フシダ-21-アミド、
21-N-｛3'-［ビス（3'-アミノプロピル）アミノ］プロピル｝-フシダ-21-アミド、
21-N-｛2'-［ビス（2'-アミノエチル）アミノ］エチル｝-3-OSO3-11-デスオキシ-17,20,24,25-テトラヒドロフシダ-21-アミド、
21-N-｛2'-［ビス（2'-アミノエチル）アミノ］エチル｝-11-デスオキシ-16-デスアセトキシ-17S,20,24,25-テトラヒドロフシダ-21-アミド、
21-N-｛3'-［ビス（3'-アミノプロピル）アミノ］プロピル｝-17R,20S,24,25-テトラヒドロフシダ-21-アミド、
22-N-｛3'-［ビス（3'-アミノプロピル）アミノ］プロピル｝-23,24-ビスノル-5-コレン酸-22-アミド、
21-N-｛3'-［ビス（3'-アミノプロピル）アミノ］プロピル｝-｝-3-OAc-17R,20S,24,25-テトラヒドロフシダ-21-アミド、
21-N-｛3'-［ビス（3'-アミノプロピル）アミノ］プロピル｝-｝-3-OSO3-11-デスオキシ-17,20,24,25-テトラヒドロフシダ-21-アミド、
21-N-｛3'-［ビス（3'-アミノプロピル）アミノ］プロピル｝-｝-11-デスオキシ-16-デスアセトキシ-17S,20,24,25-テトラヒドロフシダ-21-アミド、
3-N-｛2'-［ビス（2'-アミノエチル）アミノ］エチル｝-フシジン酸、
21-N-｛3'-［（3'-アミノプロピル）（メチル）アミノ］プロピル｝-17R,20S,24,25-テトラヒドロフシダ-21-アミド、
21-N-｛3'-［（3'-アミノプロピル）（メチル）アミノ］プロピル｝-11-デスオキシ-17R,20S,24,25-テトラヒドロフシダ-21-アミド、
21-N-｛3'-［（3'-アミノプロピル）（メチル）アミノ］プロピル｝-16-デスアセトキシ-17R,20S,24,25-テトラヒドロフシダ-21-アミド、
24-N-｛3'-［（3'-アミノプロピル）（メチル）アミノ］プロピル-3α-ヒドロキシ-5β-コラン-24-アミド、
21-N-｛3'-［（3'-アミノプロピル）（メチル）アミノ］プロピル｝-11-デスオキシ-16-デスアセトキシ-17R,20S,24,25-テトラヒドロフシダ-21-アミド、
3-N-｛3'-［ビス（3'-アミノプロピル）アミノ］プロピル｝-｝-フシジン酸、
3-N-｛3'-［（3'-アミノプロピル）（メチル）アミノ］プロピル｝-フシジン酸
からなる群より選択される、請求項1に記載の化合物。
【請求項２７】
請求項1〜26のいずれかに記載の化合物を、場合により薬学的に許容できる添加剤または賦形剤と共に、また、場合により他の治療活性成分と共に含む医薬組成物。
【請求項２８】
ペニシリン類、セファロスポリン類、テトラサイクリン類、リファマイシン類、エリスロマイシン類、リンコマイシン、クリンダマイシン、フルオロキノロン類、コルチコステロイド類、ヒドロコルチゾンおよびトリアムシノロンからなる群より選択されるもう1つの治療活性成分を含む、請求項27に記載の組成物。
【請求項２９】
感染症を処置または予防するための医薬の製造における請求項1〜26のいずれかに記載の化合物の使用。
【請求項３０】
上記感染症が細菌感染症である、請求項29に記載の使用。
【請求項３１】
上記化合物が1つ以上の他の治療活性成分と組み合わされる、請求項29に記載の使用。
【請求項３２】
上記化合物が、ペニシリン類、セファロスポリン類、テトラサイクリン類、リファマイシン類、エリスロマイシン類、リンコマイシン、クリンダマイシン、フルオロキノロン類、コルチコステロイド類、ヒドロコルチゾンおよびトリアムシノロンからなる群より選択される1つ以上の他の化合物と組み合わされる、請求項29に記載の使用。
【請求項３３】
感染症を予防または処置する方法であって、その必要がある患者に、有効量の、請求項1〜27のいずれかに記載の化合物を投与することを含む方法。
【請求項３４】
上記感染症が細菌感染症である、請求項33に記載の方法。
【請求項３５】
前記化合物が1つ以上の他の治療活性成分と同時にまたは逐次的に投与される、請求項33に記載の方法。
【請求項３６】
上記他の治療活性成分が、ペニシリン類、セファロスポリン類、テトラサイクリン類、リファマイシン類、エリスロマイシン類、リンコマイシン、クリンダマイシン、フルオロキノロン類、コルチコステロイド類、ヒドロコルチゾンおよびトリアムシノロンからなる群より選択される、請求項35に記載の方法。