【手続補正書】
【提出日】平成17年10月12日(2005.10.12)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
構造式Ｉ：
【化１】
2005511571.tif 000001
（式中、
ＡはＯまたはＳであり；
ＤはＣＨまたはＮＨであり；
Ｒ1はＨまたはＣ(Ｏ)ＮＨＲ2であり；
Ｒ2はＣ1-4アルキルから選択され；
Ｒ3はＨまたはＣ1-4アルキルから選択され、そして
Ｒ4部分はＨ、ハロゲン、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4アルコキシまたはシアノから選択される）
の化合物であって、
ただし、（Ｓ）−Ｎ−［２−（３，４−ジクロロフェニル）−４−［４−（２−チオ−ピペリジン−１−イル）ピペリジノ］ブチル］−Ｎ−メチルベンズアミド、（Ｓ）−Ｎ−［２−（３，４−ジクロロフェニル）−４−［４−（２−オキソ−ピペリジン−１−イル）−４−カルボキシアミノエチル−ピペリジノ］ブチル］−Ｎ−メチルベンズアミド、または（Ｓ）−Ｎ−［２−（３，４−ジクロロフェニル）−４−［４−（２−チオペルヒドロ−ピリミジン−１−イル）ピペリジノ］ブチル］−Ｎ−メチルベンズアミドでない、化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２】
ＡがＯであり、ＤがＣＨであり、Ｒ1がＨであり、Ｒ3がＣＨ3でありそして、Ｒ4がＨまたはハロから選択される、請求項１記載の化合物。
【請求項３】
ＡがＯであり、Ｒ1がＣＨ3でありそしてＲ2がフルオロである、請求項１記載の化合物
。
【請求項４】
（Ｓ）−Ｎ−［２−（３，４−ジクロロフェニル）−４−［４−（２−オキソ−ピペリジン−１−イル）ピペリジノ］ブチル］−Ｎ−メチル−２−フルオロベンズアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［２−（３，４−ジクロロフェニル）−４−［４−（２−オキソ−ピペリジン−１−イル）ピペリジノ］ブチル］−Ｎ−メチル−３−フルオロベンズアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［２−（３，４−ジクロロフェニル）−４−［４−（２−オキソ−ピペリジン−１−イル）ピペリジノ］ブチル］−Ｎ−メチル−４−フルオロベンズアミド、および
（Ｓ）−Ｎ−［２−（３，４−ジクロロフェニル）−４−［４−（２−オキソ−ピペリジン−１−イル）ピペリジノ］ブチル］−Ｎ−メチルベンズアミド
から選択される請求項１記載の化合物。
【請求項５】
（Ｓ）−Ｎ−［２−（３，４−ジクロロフェニル）−４−［４−（２−オキソ−ピペリジン−１−イル）ピペリジノ］ブチル］−Ｎ−メチル−２−フルオロベンズアミドである請求項４記載の化合物。
【請求項６】
治療的有効量の、構造式Ｉ：
【化２】
2005511571.tif 000002
（式中、
ＡはＯまたはＳであり；
ＤはＣＨまたはＮＨであり；
Ｒ1はＨまたはＣ(Ｏ)ＮＨＲ2であり；
Ｒ2はＣ1-4アルキルであり；
Ｒ3はＨまたはＣ1-4アルキルから選択され、そして
Ｒ4部分はＨ、ハロゲン、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4アルコキシまたはシアノから選択される）
の化合物またはその薬学的に許容される塩を含む対象者における過活動膀胱または尿失禁を治療または予防するための医薬。
【請求項７】
ＡがＯであり、ＤがＣＨであり、Ｒ1がＨであり、Ｒ3がＣＨ3でありそしてＲ4がＨまたはハロから選択される化合物を含む請求項６記載の医薬。
【請求項８】
ＡがＯであり、Ｒ1がＣＨ3でありそしてＲ2がフルオロである化合物を含む請求項６記
載の医薬。
【請求項９】
（Ｓ）−Ｎ−［２−（３，４−ジクロロフェニル）−４−［４−（２−オキソ−ピペリジン−１−イル）ピペリジノ］ブチル］−Ｎ−メチル−２−フルオロベンズアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［２−（３，４−ジクロロフェニル）−４−［４−（２−チオ−ピペリジン−１−イル）ピペリジノ］ブチル］−Ｎ−メチルベンズアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［２−（３，４−ジクロロフェニル）−４−［４−（２−オキソ−ピペリジン−１−イル）ピペリジノ］ブチル］−Ｎ−メチル−３−フルオロベンズアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［２−（３，４−ジクロロフェニル）−４−［４−（２−オキソ−ピペリジン−１−イル）ピペリジノ］ブチル］−Ｎ−メチル−４−フルオロベンズアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［２−（３，４−ジクロロフェニル）−４−［４−（２−オキソ−ピペリジン−１−イル）ピペリジノ］ブチル］−Ｎ−メチルベンズアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［２−（３，４−ジクロロフェニル）−４−［４−（２−オキソ−ピペリジン−１−イル）−４−カルボキシアミノエチル−ピペリジノ］ブチル］−Ｎ−メチルベンズアミド、および
（Ｓ）−Ｎ−［２−（３，４−ジクロロフェニル）−４−［４−（２−チオペルヒドロ−ピリミジン−１−イル）ピペリジノ］ブチル］−Ｎ−メチルベンズアミド
から選択される化合物を含む請求項６記載の医薬。
【請求項１０】
（Ｓ）−Ｎ−［２−（３，４−ジクロロフェニル）−４−［４−（２−オキソ−ピペリジン−１−イル）ピペリジノ］ブチル］−Ｎ−メチル−２−フルオロベンズアミドを含む請求項６記載の医薬。
【請求項１１】
対象者がヒトである請求項６記載の医薬。
【請求項１２】
薬学的に許容される塩が塩化物、硫酸塩、トシレート、メシレート、ナプシレート、ベシレート、リン酸塩、サリチル酸塩、酒石酸塩、乳酸塩、クエン酸塩、安息香酸塩、コハク酸塩、酢酸塩またはマレイン酸塩から選択される請求項６記載の医薬。
【請求項１３】
１種またはそれ以上の他の医学的に適合性の治療剤を同時に投与することをさらに含む請求項６記載の医薬。
【請求項１４】
他の治療剤がエストロゲン様薬剤、プロゲステロン様物質、α−アドレナリンアゴニスト、β−アドレナリン受容体遮断薬、コリン受容体遮断化合物またはコリン受容体刺激薬から選択される請求項１３記載の医薬。
【請求項１５】
化合物またはその薬学的に許容される塩が、局所適用、経口摂取、吸入、通気または注射から選択される生理的に許容される方法で投与される請求項６記載の医薬。
【請求項１６】
化合物またはその薬学的に許容される塩が局所的に投与される請求項１５記載の医薬。
【請求項１７】
カプセル、錠剤、水溶液、水性懸濁液、非水溶性懸濁液、坐薬、エアゾールまたは粉剤により、一日量範囲５〜１００ｍｇの化合物またはその薬学的に許容される塩を、一回量でまたは一日量を２、３もしくは４回に分けて投与するための請求項１５記載の医薬。
【請求項１８】
（Ｓ）−Ｎ−［２−（３，４−ジクロロフェニル）−４−［４−（２−オキソ−ピペリジン−１−イル）ピペリジノ］ブチル］−Ｎ−メチル−２−フルオロベンズアミドまたはその薬学的に許容される塩および少なくとも１つの薬学的に許容される添加剤または希釈剤を含有する過活動膀胱または尿失禁を治療または予防するための医薬組成物。
【請求項１９】
過活動膀胱または尿失禁を治療または予防するための医薬の製造における（Ｓ）−Ｎ−［２−（３，４−ジクロロフェニル）−４−［４−（２−オキソ−ピペリジン−１−イル）ピペリジノ］ブチル］−Ｎ−メチル−２−フルオロベンズアミドまたはその薬学的に許容される塩の使用。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０００９
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０００９】
かかる化合物またはその薬学的に許容される塩は構造式Ｉ：
【化１】
2005511571.tif 000003
（式中、
ＡはＯまたはＳであり；
ＤはＣＨまたはＮＨであり；
Ｒ1はＨまたはＣ(Ｏ)ＮＨＲ2であり；
Ｒ2はＣ1-4アルキルから選択され；
Ｒ3はＨまたはＣ1-4アルキルから選択され、そして
Ｒ4はＨ、ハロゲン、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4アルコキシまたはシアノから選択される）
に記載の構造を有し、
ただし該化合物は、（Ｓ）−Ｎ−［２−（３，４−ジクロロフェニル）−４−［４−（２−チオ−ピペリジン−１−イル）ピペリジノ］ブチル］−Ｎ−メチルベンズアミド、（Ｓ）−Ｎ−［２−（３，４−ジクロロフェニル）−４−［４−（２−オキソ−ピペリジン−１−イル）−４−カルボキシアミノエチル−ピペリジノ］ブチル］−Ｎ−メチルベンズアミド、または（Ｓ）−Ｎ−［２−（３，４−ジクロロフェニル）−４−［４−（２−チオペルヒドロ−ピリミジン−１−イル）ピペリジノ］ブチル］−Ｎ−メチルベンズアミドでない。