【手続補正書】
【提出日】平成16年9月8日(2004.9.8)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】請求項１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【請求項１】
下記式Ｉの化合物：
【化１】
2005503435.tif 000001
（式中、
Aは、C（---が存在する場合）、CH、又はN（---が存在しない場合）を表し、
---は結合を表し、
Rは水素またはC1-6アルキルを表し、
R1およびR2は、それぞれ、
i)  水素
ii)  NR5R6
iii)  CR7R8R9、C(R)2OR14、CH2NHR14,
iv)  C(=O)R13、C(=NOH)H、C(=NOR13)H、C(=NOR13)R13、C(=NOH)R13、C(=O)N(R13)2、C(=NOH)N(R13)2、NHC(=X1)N(R13)2、(C=NH)R7、N(R13)C(=X1)N(R13)2、COOR13、SO2R14、N(R13)SO2R14、N(R13)COR14または(C1-6アルキル)CN、CN、CH=C(R)2、OH、C(=O)CHR13、C(=NR13)R13、NHC(=X1)R13；
v)
【化２】
2005503435.tif 000002
または
vi) １〜３個のR7で置換されてもよいC5-10 複素環であって、それは炭素またはヘテロ原子の何れかに結合している、
を表わし；
【化３】
2005503435.tif 000003
は、アリール、またはヘテロアリール、複素環、複素環基ないし複素環式基を表わし；
Rxは、水素またはC1-6アルキルを表わし；
R3は、
i)  NH(C=X2)R12、
ii)  NHSO2R14、
iii)  NH(CH2)0-4アリール、
iv)  NH(CH2)0-4ヘテロアリール、
v)  S(CH2)0-4アリール、
vi)  S(CH2)0-4ヘテロアリール、
vii)  O(CH2)0-4アリール、  または
viii)  O(CH2)0-4ヘテロアリール
を表わし；
R4およびR4aは、それぞれ
i)  水素
ii)  ハロゲン
iii)  C1-6アルコキシ、または
iv)  C1-6アルキル
を表わし、
rおよびｓは、それぞれ１〜３であり、ただし、(R4a)sおよび(R4)rがArまたはHAr環に結合している場合、rおよびｓの合計は４またはそれ以下である；
R5およびR6は、それぞれ
i)  水素
ii)  C1-6アルキルであって、ハロゲン、CN、OH、C1-6アルコキシ、アミノ、イミノ、ヒドロキシアミノ、アルコキシアミノ、C1-6アシルオキシ、C1-6アルキルスルフェニル、C1-6アルキルスルフィニル、C1-6アルキルスルホニル、アミノスルホニル、C1-6アルキルアミノスルホニル、C1-6ジアルキルアミノスルホニル、4-モルホリニルスルホニル、フェニル、ピリジン、5-イソキサゾリル、エチレニルオキシまたはエチニルの１〜３個の基で置換されてもよく、上記フェニルおよびピリジンは、ハロゲン、CN、OH、CF3、C1-6アルキルまたはC1-6アルコキシの１〜３個の基で置換されてもよく；
iii)  C1-6アシルであって、ハロゲン、OH、SH、C1-6アルコキシ、ナフタレンオキシ、フェノキシ、アミノ、C1-6アシルアミノ、ヒドロキシルアミノ、アルコキシルアミノ、C1-6アシルオキシ、アルアルキルオキシ、フェニル、ピリジン、C1-6アルキルカルボニル、C1-6アルキルアミノ、C1-6ジアルキルアミノ、C1-6ヒドロキシアシルオキシ、C1-6アルキルスルフェニル、フタルイミド、マレイミド、スクシンイミドの１〜３個の基で置換されてもよく、上記フェノキシ、フェニルおよびピリジンは、ハロゲン、OH、CN、C1-6アルコキシ、アミノ、C1-6アシルアミノ、CF3またはC1-6アルキルの１〜３個の基で置換されてもよく；
iv)  C1-6アルキルスルホニルであって、ハロゲン、OH、C1-6アルコキシ、アミノ、ヒドロキシアミノ、アルコキシアミノ、C1-6アシルオキシまたはフェニルの１〜３個の基で置換されてもよく、上記フェニルは、ハロゲン、OH、C1-6アルコキシ、アミノ、C1-6アシルアミノ、CF3またはC1-6アルキルの１〜３個の基で置換されてもよく；
v)  アリルスルホニルであって、ハロゲン、C1-6アルコキシ、OHまたはC1-6アルキルの１〜３個で置換されてもよく；
vi)  C1-6アルコキシカルボニルであって、ハロゲン、OH、C1-6アルコキシ、C1-6アシルオキシまたはフェニルの１〜３個の基で置換されてもよく、上記フェニルは、OH、C1-6アルコキシ、アミノ、C1-6アシルアミノ、CF3またはC1-6アルキルの１〜３個の基で置換されてもよく；
vii)  アミノカルボニル、C1-6アルキルアミノカルボニルまたはC1-6ジアルキルアミノカルボニルであって、上記アルキル基は、ハロゲン、OH、C1-6アルコキシまたはフェニルの１〜３個の基で置換されてもよく；
viii)  ５ないし６員複素環であって、ハロゲン、OH、CN、アミノ、C1-6アシルアミノ、C1-6アルキルスルホニルアミノ、C1-6アルコキシカルボニルアミノ、C1-6アルコキシ、C1-6アシルオキシまたはC1-6アルキルの１〜３個の基で置換されてもよく、上記アルキルは、ハロゲンまたはC1-6アルコキシの１〜３個の基で置換されてもよく；
ix)  C3-6シクロアルキルカルボニルであって、ハロゲン、OH、C1-6アルコキシまたはCNの１〜３個の基で置換されてもよく；
x)  ベンゾイルであって、ハロゲン、OH、C1-6アルコキシ、C1-6アルキル、CF3、C1-6アルカノイル、アミノまたはC1-6アシルアミノの１〜３個の基で置換されてもよく；
xi)  ピロリルカルボニルであって、１〜３個のC1-6アルキルで置換されてもよく；
xii)  C1-2アシルオキシアセチルであって、アシルはアミノ、C1-6アルキルアミノ、C1-6ジアルキルアミノ、4-モルホリノ、4-アミノフェニル、4-(ジアルキルアミノ)フェニル、4-(グリシルアミノ)フェニルで置換されてもよい；
を表わすか、または
R5およびR6は、間に入る原子と共に、O、S、SO、SO2、N、またはNR8からそれぞれ選択された１〜２個のヘテロ原子を含む３〜７員複素環を形成することができ；
R7は、
i) 水素、ハロゲン、OH、C1-6アルコキシ、C1-6アルキル、アルケニル、
ii)  アミノ、C1-6アルキルアミノ、C1-6ジアルキルアミノ、ヒドロキシルアミノ、またはC1-2 アルコキシアミノであって、それらのすべては、窒素の上にC1-6アシル、C1-6アルキルスルホニル、またはC1-6アルコキシカルボニルが置換されることができ、上記アシルおよびアルキルスルホニルは、１〜２個のハロゲンまたはOHで置換されてもよく；
R8およびR9は、それぞれ、
i)  H、CN、
ii)  C1-6アルキルであって、１〜３個のハロゲン、CN、OH、C1-6アルコキシ、C1-6アシルオキシ、またはアミノで置換されてもよく；
iii)  フェニルであって、ハロゲン、OH、C1-6アルコキシの１〜３個の基で置換されてもよい、
を表わすか；または
R7およびR8は共に、O、S、SO、SO2、NH、およびNR8から選択された１〜２個のヘテロ原子が介在してもよい３〜７員環を形成することができ；
X1は、O、S、NR13、NCNまたはNSO2R14を表わし；
X2は、O、S、NHまたはNSO2R14を表わし；
R10は、水素、C1-6アルキルまたはCO2R15を表わし；
R11は、水素、C1-6アルキル、C1-6アルカノイル、ハロゲン、アミノ、C1-6アシルアミノ、C1-6アルコキシ、OHまたはCF3、NH-C1-6アルキル、またはN(C1-6アルキル)2を表わし、ここで、上記アルキルは、ハロゲン、OHまたはC1-6アルコキシの１〜３個の基で置換されてもよく；
R12は、水素、C1-6アルキル、NH2、C1-6アルキルアミノ、C1-6アルコキシまたはC1-6ジアルキルアミノを表わし、ここで、上記アルキルは、ハロゲン、OHまたはC1-6アルコキシの１〜３個の基で置換されてもよく；
各R13は、それぞれ、水素、C1-6アルキル、NR5R6、SR8、S(O)R8、S(O)2R8、CN、C1-6アルキルS(O)R、C1-6アルコキシカルボニル、ヒドロキシカルボニル、C1-6アシル、またはO、S、SO、SO2、NHおよびNR8から選択された１〜４個のヘテロ原子が介在してもよい３〜７員炭素環を表わし、ここで、上記C1-6アルキルまたはC1-6アシル基は、それぞれ、０〜３個のハロゲン、ヒドロキシ、N(R)2、CO2R、C6-10アリール、C5-10ヘテロアリール、またはC1-6アルコキシ基で置換されてもよく；
２つの基R13が、同一原子または２つの隣接する原子に結合する場合には、それらは共に、O、S、SO、SO2、NHおよびNR8から選択された１〜２個のヘテロ原子が介在してもよい３〜７員環を形成してもよく；
R14は、アミノ、C1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、5〜6員複素環、またはフェニルを表わし、上記フェニルおよび複素環は、ハロゲン、C1-6アルコキシ、C1-6アシルアミノ、C1-6アルキル、ヒドロキシ、および／またはアミノの１〜３個の基で置換されてもよく、上記アミノおよびヒドロキシは、アミノまたはヒドロキシ保護基によって保護されていてもよく；
R15は、C1-6アルキルまたはベンジルであって、上記ベンジルは、ハロゲン、OH、C1-6アルコキシ、アミノ、C1-6アシルアミノ、またはC1-6アルキルの１〜３個の基で置換されてもよく；
m、n、およびqは、０〜１を表わす。）
その鏡像体、ジアステレオマー、調剤的に受容可能な塩、水和物またはその医薬前駆体。
【手続補正２】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】請求項１３
【補正方法】変更
【補正の内容】
【請求項１３】
R1およびR2が、それぞれ、H、NR5R6、CN、OH、C(R)2OR14、NHC(=X1)N(R13)2、C(=NOH)N(R13)2またはCR7R8R9を表す請求項１２の化合物。
【手続補正３】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】請求項１７
【補正方法】変更
【補正の内容】
【請求項１７】
R1およびR2が、それぞれ、H、NR5R6、CN、OH、C(R)2OR14、NHC(=X1)N(R13)2、C(=NOH)N(R13)2またはCR7R8R9を表す請求項１６の化合物。
【手続補正４】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】請求項２１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【請求項２１】
R1およびR2が、それぞれ、H、NR5R6、CN、OH、C(R)2OR14、NHC(=X1)N(R13)2、C(=NOH)N(R13)2またはCR7R8R9を表す請求項２０の化合物。
【手続補正５】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】請求項２５
【補正方法】変更
【補正の内容】
【請求項２５】
R1およびR2が、それぞれ、H、NR5R6、CN、OH、C(R)2OR14、NHC(=X1)N(R13)2、C(=NOH)N(R13)2またはCR7R8R9を表す請求項２４の化合物。
【手続補正６】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０００２
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０００２】
本出願は、2002年3月14日提出のプロビジョナル出願60/363928及び2001年4月17日提出のプロビジョナル出願60/283956による優先権を主張するものである。