【手続補正書】
【提出日】平成17年12月19日(2005.12.19)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉの化合物またはその薬学的に受容可能な誘導体：
【化１】
2005536450.tif 000001
ここで、
Ｒ１は、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換アリール、置換または非置換ヘテロアリール、置換または非置換アラルキル、置換または非置換ヘテロアラルキル、置換または非置換シクロアルキル、置換または非置換シクロアルケニル、置換または非置換シクロアルキニル、置換または非置換ヘテロシクリル、置換または非置換シクロアルキルアルキル、および置換または非置換ヘテロシクリルアルキルから選択される；
Ｒ２は、水素、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニルである；
Ｒ３およびＲ４は、以下の（ｉ）または（ｉｉ）から選択される：
（ｉ）Ｒ３は、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換アルキルアミノカルボニル、またはＣ（Ｊ）ＯＲ３０である；そしてＲ４は、水素、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、ハロゲン化物、擬ハロゲン化物、ヒドロキシカルボニル、Ｃ（Ｊ）Ｒ３０、Ｃ（Ｊ）ＮＲ３１Ｒ３２、ＣＨ２ＮＲ３１Ｒ３２、ＣＨ２ＯＲ３１、ＣＲ３０＝ＣＲ３１Ｒ３２、ＮＯ２またはＮＲ３１Ｒ３２である；そして
（ｉｉ）Ｒ３およびＲ４は、それらが結合する原子と一緒になって、置換または非置換複素環式環を形成するが、但し、該複素環式環は、１個より多いオキソ置換基を有さない；
Ｒ５は、置換または非置換アルキル、置換または非置換ヘテロシクリル、置換または非置換アリール、置換または非置換アラルキル、置換または非置換ヘテロアラルキル、−Ｎ＝ＣＲ６Ｒ７または−ＮＲ９Ｒ１０である；
Ｒ６およびＲ７は、それぞれ別個に、水素、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換シクロアルキル、置換または非置換ヘテロシクリル、置換または非置換アリール、置換または非置換ヘテロアリール、置換または非置換アラルキル、または置換または非置換ヘテロアラルキルである；または一緒になって、置換または非置換アルキレン、置換または非置換アルケニレン、置換または非置換アルキニレン、または−（ＣＨ２）ｘＸ（ＣＨ２）ｙ−を形成し、ここで、ｘおよびｙは、それぞれ別個に、１、２または３であり、そしてＸは、Ｏ、ＳまたはＮＲ８である；
Ｒ８は、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換アルキルカルボニル、置換または非置換アリールカルボニル、または置換または非置換ヘテロアリールカルボニルである；
Ｒ９およびＲ１０は、それぞれ別個に、水素、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換アリール、置換または非置換ヘテロアリール、置換または非置換アラルキル、または置換または非置換ヘテロアラルキルである；または一緒になって、置換または非置換アルキレン、置換または非置換アルケニレン、置換または非置換アルキニレン、または−（ＣＨ２）ｘＸ（ＣＨ２）ｙ−を形成し、ここで、ｘおよびｙは、それぞれ別個に、１、２または３であり、そしてＸは、Ｏ、ＳまたはＮＲ８である；
Ｒ３０は、水素、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換シクロアルキル、置換または非置換ヘテロシクリル、置換または非置換シクロアルキルアルキル、置換または非置換ヘテロシクリルアルキル、置換または非置換アリール、置換または非置換ヘテロアリール、置換または非置換アラルキル、または置換または非置換ヘテロアラルキルである；
Ｒ３１およびＲ３２は、それぞれ別個に、水素、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換シクロアルキル、置換または非置換ヘテロシクリル、置換または非置換シクロアルキルアルキル、置換または非置換ヘテロシクリルアルキル、置換または非置換アリール、置換または非置換ヘテロアリール、置換または非置換アラルキル、置換または非置換ヘテロアラルキル、またはＣ（Ｊ）Ｒ３５である；またはＲ３１およびＲ３２は、それらが結合する原子と一緒になって、置換または非置換シクロアルキル環、置換または非置換複素環式環、または置換または非置換ヘテロアリール環を形成する；
Ｊは、Ｏ、ＳまたはＮＲ４０である；
Ｒ３５は、水素、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換シクロアルキル、置換または非置換ヘテロシクリル、置換または非置換アリール、置換または非置換ヘテロアリール、置換または非置換アルコキシ、置換または非置換アラルコキシ、置換または非置換アルキルアミノ、置換または非置換ジアルキルアミノ、置換または非置換アリールアルキルアミノ、または置換または非置換ジアリールアミノである；
Ｒ４０は、水素、置換または非置換アルキル、置換または非置換アリール、または置換または非置換ヘテロアリールである；
ここで、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９およびＲ１０のアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アルキレン、アルケニレン、アルキニレン、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、アラルケニル、アラルキニル、ヘテロアラルキル、ヘテロアラルケニルおよびヘテロアラルキニル部分は、非置換であるか、または１個以上の置換基、１実施形態では、１個〜３個または４個の置換基で置換されており、該置換基は、それぞれ別個に、Ｑ１から選択され、ここで、Ｑ１は、ハロ、擬ハロ、ヒドロキシ、オキソ、チア、ニトリル、ニトロ、ホルミル、メルカプト、アミノ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシアルキルアリールオキシ、ヒドロキシアリール、ヒドロキシアルキルアリール、ヒドロキシカルボニル、ヒドロキシカルボニルアルキル、アルキル、ハロアルキル、ポリハロアルキル、アミノアルキル、ジアミノアルキル、１個〜２個の二重結合を含むアルケニル、１個〜２個の三重結合を含むアルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、ジアリール、ヒドロキシアリール、アルキルアリール、ヘテロアリール、アラルキル、アラルケニル、アラルキニル、アルキルアラルキル、ヘテロアリールアルキル、トリアルキルシリル、ジアルキルアリールシリル、アルキルジアリールシリル、トリアリールシリル、アルキリデン、アリールアルキリデン、アルキルカルボニル、アルキルアリールカルボニル、アリールカルボニル、ヘテロシクリルカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、ヘテロアリールアルコキシカルボニル、アルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアルキル、アルコキシカルボニルアリールオキシ、アリールオキシカルボニル、アリールオキシカルボニルアルキル、ヘテロシクリルカルボニルアルキルアリール、アラルコキシカルボニル、アラルコキシカルボニルアルキル、アリールカルボニルアルキル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アリールアミノカルボニル、ジアリールアミノカルボニル、アリールアルキルアミノカルボニル、アルコキシ、アリールオキシ、ハロアルコキシ、アルコキシアリールオキシ、アルキルアリールオキシ、ジアリールオキシ、アルキルアリールオキシアルキル、アルキルジアリールオキシ、パーフルオロアルコキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、アリールオキシアルカオキシ、アラルコキシアリールオキシ、アルキルアリールシクロアルキルオキシ、ヘテロシクロオキシ、アルコキシアルキル、アルコキシアルコキシアルキル、アルキルヘテロアリールオキシ、アルキルシクロアルコキシ、シクロアルキルオキシ、ヘテロシクリルオキシ、アラルコキシ、ハロアリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルキルヘテロアリールオキシ、アルコキシカルボニルヘテロシクロオキシ、アルキルカルボニルアリールオキシ、アルキルカルボニルオキシ、アリールカルボニルオキシ、アラルキルカルボニルオキシ、アルコキシカルボニルオキシ、アリールオキシカルボニルオキシ、アルコキシアリールオキシ、アラルコキシカルボニルオキシ、ウレイド、アルキルウレイド、アリールウレイド、アミノ、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、アリールアミノアルキル、ジアリールアミノアルキル、アルキルアリールアミノアルキル、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ハロアルキルアミノ、ハロアルキルアリールアミノ、アリールアミノ、ジアリールアミノ、アルキルアリールアミノ、アラルキルアミノ、アルキルカルボニルアミノ、アラルキルカルボニルアミノ、ハロアルキルカルボニルアミノ、アルコキシカルボニルアミノ、アラルコキシカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノアルキル、アリールオキシカルボニルアミノアルキル、アリールオキシアリールカルボニルアミノ、アリールオキシカルボニルアミノ、アルキレンジオキシアルキル、ジアルキルアルキレンジオキシアルキル、アルキルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、アジド、ジアルキルホスホニル、アルキルアリールホスホニル、ジアリールホスホニル、アルキルチオ、アリールチオ、パーフルオロアルキルチオ、ヒドロキシカルボニルアルキルチオ、チオシアノ、イソチオシアノ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アリールスルフィニル、アリールスルホニル、アミノスルホニル、アルキルアミノスルホニル、ジアルキルアミノスルホニル、アリールアミノスルホニル、ジアリールアミノスルホニルまたはアルキルアリールアミノスルホニルである；または２個のＱ１基は、１，２配置または１，３配置で原子を置換して、一緒になって、アルキレンジオキシ（すなわち、−Ｏ−（ＣＨ２）ｚ−Ｏ−）、チオアルキレンオキシ（すなわち、−Ｓ−（ＣＨ２）ｚ−Ｏ−）またはアルキレンジチオキシ（すなわち、−Ｓ−（ＣＨ２）ｚ−Ｓ−）を形成し、ここで、ｚは、１または２である；そして
各Ｑ１は、別個に、非置換であるか、または１個以上の置換基、１実施形態では、１個〜３個または４個の置換基で置換されており、該置換基は、それぞれ別個に、Ｑ２から選択され、ここで、Ｑ２は、ハロ、擬ハロ、ヒドロキシ、オキソ、チア、ニトリル、ニトロ、ホルミル、メルカプト、アミノ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシアリール、ヒドロキシカルボニル、アルキル、ハロアルキル、ポリハロアルキル、アミノアルキル、ジアミノアルキル、１個〜２個の二重結合を含むアルケニル、１個〜２個の三重結合を含むアルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、アラルケニル、アラルキニル、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、アラルコキシカルボニル、アリールカルボニルアルキル、アミノカルボニル、アルコキシ、アリールオキシ、アラルコキシ、アルキレンジオキシ、アミノ、アミノアルキル、ジアルキルアミノ、アリールアミノ、ジアリールアミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ハロアルキルアミノ、アリールアミノ、ジアリールアミノ、アルキルアリールアミノ、アラルキルアミノ、アルコキシカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノ、アルキルチオまたはアリールチオである、
化合物。
【請求項２】
Ｒ１が、置換または非置換アリールである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ１が、置換または非置換ヘテロアリールである、請求項１〜２のいずれかに記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ１が、置換または非置換ヘテロシクリルである、請求項１〜３のいずれかに記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ１が、置換または非置換メチル、置換または非置換シクロヘキシル、置換または非置換シクロペンテニル、置換または非置換フェニル、置換または非置換ベンジル、置換または非置換ナフチル、置換または非置換フリル、置換または非置換チエニル、置換または非置換ピロリル、置換または非置換ピラゾリル、置換または非置換チアゾリル、置換または非置換ピペリジニル、置換または非置換ピリジニル、置換または非置換ピラジニル、置換または非置換インダニル、置換または非置換ベンゾフリル、置換または非置換ベンゾチオフェニル、または置換または非置換インドリルであり、ここで、該置換基が、それぞれ別個に、１個以上のＱ１から選択される、請求項１〜４のいずれかに記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ１が、置換または非置換フリル、置換または非置換チエニル、置換または非置換ピロリル、置換または非置換ピラゾリル、置換または非置換チアゾリル、置換または非置換ピペリジニル、置換または非置換ピリジニル、置換または非置換ピラジニル、置換または非置換ベンゾフリル、置換または非置換ベンゾチオフェニル、または置換または非置換インドリルであり、ここで、該置換基が、それぞれ別個に、１個以上のＱ１から選択される、請求項１〜５のいずれかに記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ１が、１実施形態では、１個〜５個、他の実施形態では、１個〜３個、別の実施形態では、１個または２個のＱ１で置換され、ここで、Ｑ１が、ハロ、擬ハロ、ニトロ、ヒドロキシ、アミノ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシアルキルアリールオキシ、ヒドロキシアリール、ヒドロキシアルキルアリール、ヒドロキシカルボニル、ハロアルキル、アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアラルキル、アルキルアラルキル、アルキルアリールカルボニル、ヘテロシクリルカルボニル、アルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアリールオキシ、アリールオキシカルボニル、ヘテロシクリルカルボニルアルキルアリール、アラルコキシカルボニル、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アラルコキシ、アルキルアリールオキシ、アルキルアリールオキシアルキル、アルキルジアリールオキシ、アリールオキシアルコキシ、アラルコキシアリールオキシ、アルキルアリールシクロアルキルオキシ、アルキルヘテロアリールオキシ、シクロアルキルオキシ、ヘテロシクリルアルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、ハロアリールオキシ、アルキルカルボニルアリールオキシ、アリールアミノ、アルキルアリールアミノ、アラルキルアミノ、アルキルカルボニルアミノ、アルキルアミノカルボニル、ハロアルキルカルボニルアミノまたはアリールチオであり、そして各Ｑ１が、非置換であるか、またはＱ２でさらに置換され、Ｑ２が、水素、アルキル、アリール、アルコキシ、ヒドロキシカルボニル、アルコキシカルボニル、擬ハロゲン化物、ハロ、アリールオキシ、アラルコキシ、ハロアルキル、アルキルチオ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルキルスルホニル、Ｎ−アルキルスルホニルアミドまたはヒドロキシである、請求項１〜６のいずれかに記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ１が、Ｑ１で置換され、Ｑ１が、メチル、エチル、トリフルオロメチル、ニトロ、ヒドロキシ、ｎ−ブチルオキシ、３−（２−ピペリジニル）エトキシ、メチルカルボニルアミノ、エチルアミノカルボニルアミノ、クロロ、ブロモ、ベンジルアミノ、メチルフェノキシメチル、トリフルオロメチルカルボニルアミノ、メトキシカルボニル、フェノキシ、シアノ、ｎ−ブトキシ、ベンゾキシ、１−ピペリジニル、メトキシ、ヒドロキシカルボニル、第三級ブトキシカルボニルピペラジニルカルボニル、ヒドロキシメチル、１−ピペリジニルカルボニル、フェニル、メチルフェニル、ジメチルアミノ、メチルカルボニルアミノ、メトキシフェノキシ、メチルフェノキシ、ピペリジニルメチル、ビフェノキシ、ベンゾキシカルボニル、ピペラジニルカルボニル、ベンジル、フェニルチオ、クロロフェノキシ、メチルベンジル、ヒドロキシメチルフェノキシ、エトキシカルボニルフェノキシ、第三級ブチルメチルフェノキシ、第三級ブチルビフェノキシ、エチルフェノキシ、イソプロピルフェノキシ、第三級ブチルフェノキシ、Ｎ，Ｎ−ジメチルフェノキシ、Ｎ，Ｎ−フェニルメチルアミノ、３−メチルフェニル−１−アミノ、トリフルオロメチルフェノキシ、エチルフェノキシ、メチルカルボニルフェノキシ、テトラヒドロピラニルオキシ、テトラヒドロナフトキシ、ヒドロキシカルボニルフェノキシ、１，３−ヘキサフルオロ−２−ヒドロキシプロピルフェニルアミノ、ベンゾキシフェノキシ、シクロヘキシルオキシ、インダニルオキシ、メトキシカルボニルフェノキシ、イソプロピルフェノキシ、第三級ブチルフェノキシ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノフェノキシ、メトキシフェノキシ、メトキシカルボニルフェノキシ、シアノフェノキシ、フルオロフェノキシ、ベンゾキシフェノキシ、トリフルオロメチルフェノキシ、ブロモフェノキシ、３，５−ジトリフルオロメチルフェノキシ、メチルチオフェノキシ、インドリル、第三級ブトキシカルボニル−ピペリジニルオキシ、ヒドロキシフェノキシ、ピリミジノキシおよびピラジノキシから選択される、請求項１〜７のいずれかに記載の化合物。
【請求項９】
Ｑ２が、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、クロロ、フルオロ、トリフルオロメチル、カルボキシレートメチル、カルボキシレートイソプロピル、メチルスルホニル、エチルスルホニルおよびＮ−メチルスルホニルアミドからなる群より選択される、請求項１〜８のいずれかに記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ１が、式ＩＩを有する、請求項１〜９のいずれかに記載の化合物：
【化２】
2005536450.tif 000002
ここで、ｑおよびｒは、それぞれ別個に、０〜５、または０〜３、または０〜１の整数である；ｎは、０〜４、１実施形態では、０〜２、他の実施形態では、０または１の整数である；Ｘは、Ｏ、ＳまたはＮＲ’であり、ここで、Ｒ’は、アルキル、アリールまたは水素である；Ｙは、置換または非置換アルキル、置換または非置換アリール、置換または非置換ヘテロアリール、置換または非置換ヘテロシクリル、あるいは置換または非置換シクロアルキルであり、ここで、該置換基は、存在しているとき、それぞれ別個に、１個以上のＱ１から選択される、
化合物。
【請求項１１】
Ｘが、Ｏである、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ１が、メチル、シクロヘキシル、１−シクロペンテニル、インダニル、フェニル、１−ナフチル、２−ナフチル、３−メチルフェニル、２−クロロフェニル、４−クロロフェニル、３−エチルフェニル、３−トリフルオロメチルフェニル、３−ニトロフェニル、３−ヒドロキシフェニル、３−ｎ−ブトキシフェニル、３−ベンジルオキシフェニル、３−（２−ピペリジニル）エトキシフェニル、３−メチルカルボニルアミノフェニル、３−エチルアミノカルボニルアミノフェニル、２−メチルフェニル、２−メトキシフェニル、４−メチルフェニル、３−メトキシフェニル、４−メトキシフェニル、３−クロロフェニル、４−クロロフェニル、３−ベンジルアミノフェニル、３−（３−メチル）フェノキシメチルフェニル、ベンジル、３−トリフルオロメチルカルボニルアミノフェニル、３，５−ジメチルフェニル、２−クロロ−３−メチルフェニル、フェニルエチル、４−ブトキシフェニル、４−メトキシカルボニルフェニル、４−フェノキシフェニル、４−シアノフェニル、４−ベンゾキシフェニル、４−（１−ピペリジニル）フェニル、４−ヒドロキシカルボニルフェニル、４−（４−第三級ブトキシカルボニルピペラジン−１−イルカルボニル）フェニル、４−ヒドロキシメチルフェニル、４−（１−ピペリジニルカルボニル）フェニル、４−ジメチルアミノフェニル、４−メチルカルボニルアミノフェニル、４−ニトロフェニル、６−（１，２，３，４−テトラヒドロ）ナフチル、４−（４−メトキシフェノキシ）フェニル、４−（２−メチルフェノキシ）フェニル、４−（３−メチルフェノキシ）フェニル、４−（４−メチルフェノキシ）フェニル、４−（３−メトキシフェノキシ）フェニル、４−（１−ピペリジニルメチル）フェニル、４−（４−ビフェノキシ）フェニル、３−（１−ベンゾキシカルボニル）−ピペリジニル、４−（１−ピペラジニルカルボニル）フェニル、５−（２−メチル−２，３−ジヒドロ）ベンゾフラニル、４−ベンジルフェニル、４−フェニルチオフェニル、４−（４−クロロフェノキシ）−２−クロロフェニル、４−（３−ビフェノキシ）フェニル、４−（１−ベンゾキシカルボニル）−ピペリジニル、４−ピペリジニル、４−（１−（３−メチルベンジル））−ピペリジニル、４−（３−メチル−４−ヒドロキシフェン−１−オキシ）フェニル、４−（２−メチル−４−ヒドロキシフェノキシ）フェニル、４−（４−エトキシカルボニルフェノキシ）フェニル、４−（２−メチル−４−第三級ブチルフェノキシ）フェニル、４−（２−フェニル−４−第三級ブチルフェノキシ）フェニル、４−（３−エチルフェノキシ）フェニル、４−（３−イソプロピルフェノキシ）フェニル、４−（３−第三級ブチルフェノキシ）フェニル、４−（３，５−ジメチルフェノキシ）フェニル、４−フェノキシ−２−メチルフェニル、４−（２−メチルフェノキシ）−２−メチルフェニル、４−（２−メチルフェノキシ）−３−メチルフェニル、４−Ｎ−メチル−Ｎ−フェニルアミノフェニル、４−（３−トリフルオロメチルフェノキシ）フェニル、４−（４−エチルフェノキシ）フェニル、４−（４−イソプロピルフェノキシ）フェニル、４−（４−第三級ブチルフェノキシ）フェニル、４−（３−メチルカルボニルフェノキシ）フェニル、４−（３，４−ジメチルフェノキシ）フェニル、４−（２−テトラヒドロピラニルオキシ）フェニル、４−（２−テトラヒドロピラニルオキシ）−３−メチルフェニル、４−ヒドロキシフェニル、３−メチル−４−ヒドロキシフェニル、４−（４−メチルフェノキシ）−３−メチルフェニル、４−（２−エチルフェノキシ）フェニル、４−（２−イソプロピルフェノキシ）フェニル、４−（５，６，７，８−テトラヒドロナフチルオキシ）フェニル、４−（３−ヒドロキシカルボニルフェノキシ）フェニル、２−メチル−４−ヒドロキシフェニル、４−フェノキシ−２−ヒドロキシフェニル、３−フェノキシフェニル、４−（４−（１，３−ヘキサフルオロ−２−ヒドロキシプロピル）フェニルアミノ）フェニル、４−（２，３，４−トリメチルフェノキシ）フェニル、４−（４−ベンジルオキシフェノキシ）フェニル、４−（３−（メチル−３−インダニルオキシ）フェニル、４−（２−メチル−５−ベンゾチアゾールオキシ）フェニル、４−シクロヘキシルオキシフェニル、４−（３−メトキシカルボニルフェノキシ）フェニル、４−（３−イソプロピルフェノキシ）−３−メチルフェニル、４−第三級ブチル−フェノキシ−３−メチルフェニル、４−Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノフェノキシ−３−メチルフェニル、４−メトキシ−フェノキシ−３−メチルフェニル、３−メトキシ−フェノキシ−３−メチルフェニル、４−（３−メトキシカルボニル−フェノキシ）−３−メチルフェニル、４−（３−シアノフェノキシ）−３−メチルフェニル、４−（４−フルオロフェノキシ）−３−メチルフェニル、４−（４−ベンゾキシフェノキシ）−３−メチルフェニル、４−（３−ベンゾキシ−フェノキシ）−３−メチルフェニル、４−（２，５−ジメチルフェノキシ）−３−メチルフェニル、４−（２−クロロフェノキシ）−３−メチルフェニル、４−（３−クロロフェノキシ）−３−メチルフェニル、４−（２−トリフルオロメチルフェノキシ）−３−メチルフェニル、４−（３−トリフルオロメチルフェノキシ）−２−メチルフェニル、４−（３−ブロモフェノキシ）−フェニル、４−（４−ブロモフェノキシ）−フェニル、４−（３−ベンジルオキシ−フェノキシ）−フェニル、４−（３−シアノフェノキシ）−フェニル、４−（４−シアノフェノキシ）フェニル、４−（２，４−ジメチルフェノキシ）−フェニル、４−（３，５−トリフルオロメチルフェノキシ）フェニル、４−（４−メチルチオ−フェノキシ）−フェニル、４−（４−Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ−フェノキシ）−フェニル、５−インドリルオキシフェニル、３−（ジメチルアミノ）プロピル−５−フェノキシ−１Ｈ−インドール−カルボキシレート、３−（４−メチルピペラジン−１−イル）プロピル−５−フェノキシ−１Ｈ−インドール−カルボキシレート、４−（１−第三級ブトキシカルボニル−ピペリジン−４−オキシ）−フェニル、４−（４−ヒドロキシフェノキシ）−フェニル、４−（２−ピリミジノキシ）−フェニル、４−（２−ピラジノキシ）−フェニル、２−チエニル、２−（５−クロロ）チエニル、２−（５−ブロモ）チエニル、２−（５−フェニル）チエニル、３−ベンゾチオフェニル、３−メチル−２−ベンゾチオフェニル、２−（５−（３−メチルフェニル））−チエニル、３−ピリジニル、２−ピラジニル、４−（１−フェニル−５−メチル）ピラゾリル、２−（１−メチル）ピロリル、３−（１−メチル）インドリル、３−（１−ベンジルオキシカルボニル）−ピペリジニル、４−（１−ベンジルオキシカルボニル）−ピペリジニル、４−ピペリジニル、４−（１−（３−メチルベンジル）ピペリジニル、２−フリル、２−（５−メチル）−フリル、３−（２，５−ジメチル）−フリル、ベンゾフリル、３−（２，４−ジメチル）−フリル、２−（１，３−チアゾリル）または５−（２，４−ジメチル）−１，３−チアゾリルである、請求項１〜１１のいずれかに記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ２が、アルキルまたは水素である、請求項１〜１２のいずれかに記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ３が、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルキルアリール、置換または非置換アリール、置換または非置換アルコキシカルボニル、あるいは置換または非置換アルキルアミノカルボニルであり、該置換基が、それぞれ別個に、１個以上のＱ１から選択される、請求項１〜１３のいずれかに記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ３が、Ｑ１で置換され、Ｑ１が、ハロ、擬ハロ、アルキル、アルコキシ、アルコキシカルボニルおよびアリールオキシカルボニルから選択される、請求項１〜１４のいずれかに記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ３が、メチル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、ヘプタフルオロプロピル、クロロジフルオロメチル、１−（１−メトキシ−１−フルオロ）エチル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、メチルアミノカルボニル、ジメトキシメチル、メトキシカルボニルメチルまたはフェニルである、請求項１〜１５のいずれかに記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ４が、置換または非置換メチル、置換または非置換アセチルあるいはシアノであり、ここで、該置換基が、それぞれ別個に、１個以上のＱ１から選択される、請求項１〜１６のいずれかに記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ４が、水素、シアノ、ニトロ、ヒドロキシカルボニル、トリメチルシリルアセチル、アセチル、メチルカルボニルアミノメチル、エチルカルボニルアミノメチル、ｎ−プロピルカルボニルアミノメチル、イソプロピルカルボニルアミノメチル、ｎ−オクチルカルボニルアミノメチル、フェニルカルボニルアミノメチル、ベンジルカルボニルアミノメチル、フェニルエチルカルボニルアミノメチル、エトキシカルボニルアミノメチル、ジメチルアミノメチルまたはアミノメチルである、請求項１〜１７のいずれかに記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ３およびＲ４が、それらが結合する原子と一緒になって、置換または非置換複素環式環を形成するが、但し、該複素環式環が、１個より多いオキソ置換基を有さない、請求項１〜１８のいずれかに記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ５が、置換または非置換アルキル、置換または非置換アラルキル、置換または非置換アリール、置換または非置換ヘテロシクリル、置換または非置換ヘテロシクリルアルキル、置換または非置換ヘテロアリール、置換または非置換ヘテロアラルキル、−Ｎ＝ＣＲ６Ｒ７または−ＮＲ９Ｒ１０であり、ここで、該置換基が、それぞれ別個に、１個以上のＱ１から選択される、請求項１〜１９のいずれかに記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ５が、置換または非置換アラルキルであり、ここで、該置換基が、それぞれ別個に、１個以上のＱ１から選択される、請求項１〜２０のいずれかに記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ５が、置換または非置換ヘテロアラルキルであり、ここで、該置換基が、それぞれ別個に、１個以上のＱ１から選択される、請求項１〜２１のいずれかに記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ５が、置換または非置換メチル、置換または非置換エチル、置換または非置換プロピル、置換または非置換フェニル、置換または非置換ピペリジニル、置換または非置換ベンジル、置換または非置換２−フェネチル、置換または非置換１−フェネチル、置換または非置換３−フェニルプロピル、置換または非置換１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフチル、置換または非置換３−ピリジルメチル、置換または非置換４−ピリジルメチル、置換または非置換２−ピラジニル、置換または非置換チアゾリルメチル、置換または非置換オキサゾリルメチルであり、ここで、該置換基が、それぞれ別個に、１個以上のＱ１から選択される、請求項１〜２２のいずれかに記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ５が、Ｑ１で置換され、ここで、Ｑ１が、アルキル、ハロアルキル、ハロヒドロキシアルキル、アルコキシ、アルコキシアルコキシアルキル、アルコキシアルキル、アリール、ハロ、アルコキシカルボニル、アルキルチオ、アリールオキシ、ハロアルコキシ、アラルキル、ヘテロアリール、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、アルキルアルケレンジオキシおよびジアルキルアルケレンジオキシから選択される、請求項１〜２３のいずれかに記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ５が、２，４−ジフルオロベンジル、２，４−ジメチルベンジル、４−イソプロピルベンジル、４−第三級ブチルベンジル、２，４，５−トリフルオロベンジル、１−ナフチルメチル、４−（２−（２−メチル）−１，３−ジオキシメチレン）ベンジル、４−メチルベンジル、４−エチルベンジル、１−ピペリジニル、４−メチルカルボニルベンジル、５−（２，２−ジメチル）−１，３−ジオキシメチレンメチル、１，２−ジヒドロキシプロパニル、ベンジル、４−（２−メチル）−チアゾリルメチル、４−（２−フェニル）チアゾリルメチル、３−メトキシメトキシメチルベンジル、３−ヒドロキシメチルベンジル、４−ヒドロキシメチルベンジル、４−ヒドロキシエチルベンジル、４−メトキシメチルベンジル、４−（１−ピペリジニルメチル）ベンジル、３−ビフェニル、４−ビフェニル、４−（１，３−トリフルオロ−２−ヒドロキシプロピル）フェニル、４−（２−エチル）チアゾリルメチル、４−（２−イソプロピル）チアゾリルメチル、４−（２−プロピル）チアゾリルメチル、４−（２−ベンジル）チアゾリルメチル、４−（２メチル）オキサゾリルメチル、４−（２−エチル）オキサゾリルメチル、４−（２−プロピル）オキサゾリルメチル、４−（２−フェニル）オキサゾリルメチル、４−（２−ベンジル）オキサゾリルメチル、４−（２−シクロヘキシル）オキサゾリルメチル、４−ｎ−プロピルオキシメチルベンジル、２−（５−メチル）ピラジニルメチル、４−ｎ−ペンチルオキシメチルベンジル、４−ｎ−オクチルオキシメチルベンジル、３−エトキシメチルベンジル、３−ｎ−ブトキシメチルベンジル、３−ｎ−ヘキシルオキシメチルベンジル、３−ｎ−オクチルオキシメチルベンジル、２−メチルベンジル、４−メチルベンジル、３−メチルベンジル、フェニルエチル、４−（２，５−ジメチル）チアゾリルメチル、４−（２−イソプロピル−５−メチル）チアゾリルメチル、４−（２−エチル−５−メチル）チアゾリルメチル、４−（２−メチル−５−エチル）チアゾリルメチル、４−（２，５−ジエチル）チアゾリルメチル、フェニル、２−フェニルエチル、３−フェニルプロピル、ベンジル、３−メチルベンジル、２−トリフルオロメチルベンジル、３−トリフルオロメチルベンジル、４−トリフルオロメチルベンジル、２−メトキシベンジル、３−メトキシベンジル、４−メトキシベンジル、４−フェニルベンジル、１−フェニルエチル、１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフチル、２−フルオロベンジル、４−フルオロベンジル、２，４−ジフルオロベンジル、４−ブロモベンジル、４−メトキシカルボニルベンジル、２−クロロベンジル、４−クロロベンジル、４−メチルチオベンジル、４−フェノキシベンジル、４−トリフルオロメトキシベンジル、３−ピリジルメチルまたは４−ピリジルメチルである、請求項１〜２３のいずれかに記載の化合物。
【請求項２６】
Ｒ５が、４−（２−（２−メチル）−１，３−ジオキシメチレン）ベンジル、１−ピペリジニル、５−（２，２−ジメチル）−１，３−ジオキシメチレンメチル、４−（２−メチル）−チアゾリルメチル、４−（２−フェニル）チアゾリルメチル、４−（１−ピペリジニルメチル）ベンジル、４−（２−エチル）チアゾリルメチル、４−（２−イソプロピル）チアゾリルメチル、４−（２−プロピル）チアゾリルメチル、４−（２−ベンジル）チアゾリルメチル、４−（２−メチル）オキサゾリルメチル、４−（２−エチル）オキサゾリルメチル、４−（２−プロピル）オキサゾリルメチル、４−（２−フェニル）オキサゾリルメチル、４−（２−ベンジル）オキサゾリルメチル、４−（２−シクロヘキシル）オキサゾリルメチル、２−（５−メチル）ピラジニルメチル、４−（２，５−ジメチル）チアゾリルメチル、４−（２−イソプロピル−５−メチル）チアゾリルメチル、４−（２−エチル−５−メチル）チアゾリルメチル、４−（２−メチル−５−エチル）チアゾリルメチル、４−（２，５−ジエチル）チアゾリルメチル、３−ピリジルメチルまたは４−ピリジルメチルである、請求項１〜２５のいずれかに記載の化合物。
【請求項２７】
式ＩＩＩを有する、請求項１〜２６のいずれかに記載の化合物：
【化３】
2005536450.tif 000003
ここで：
各Ａｒは、別個に、置換または非置換アリール、置換または非置換シクロアルキル、置換または非置換ヘテロアリール、または置換または非置換ヘテロシクリルであり、ここで、０個〜５個の置換基が存在し、該置換基は、それぞれ別個に、Ｑ１から選択される；そして各ｎは、別個に、０〜６の整数である、
化合物。
【請求項２８】
式ＩＶを有する、請求項１〜２７のいずれかに記載の化合物：
【化４】
2005536450.tif 000004
ここで、ｑおよびｒは、それぞれ別個に、０〜５の整数である、
化合物。
【請求項２９】
式Ｖ：
【化５】
2005536450.tif 000005
を有する、請求項１〜２８のいずれかに記載の化合物。
【請求項３０】
式ＶＩ：
【化６】
2005536450.tif 000006
を有する、請求項１〜２９のいずれかに記載の化合物。
【請求項３１】
式ＶＩＩ：
【化７】
2005536450.tif 000007
を有する、請求項１〜３０のいずれかに記載の化合物。
【請求項３２】
式ＶＩＩＩを有する、請求項１〜３１のいずれかに記載の化合物：
【化８】
2005536450.tif 000008
ここで、Ｘは、シアノ、ニトロまたはＮＲ３１Ｒ３２である、
化合物。
【請求項３３】
式ＩＸを有する、請求項１〜３２のいずれかに記載の化合物：
【化９】
2005536450.tif 000009
ここで、Ｘは、ブロモ、ＣＨＯ、ＣＯＯＲ３０またはＣＯＮＲ３１Ｒ３２である、
化合物。
【請求項３４】
式Ｘ：
【化１０】
2005536450.tif 000010
を有する、請求項１〜３３のいずれかに記載の化合物。
【請求項３５】
式ＸＩを有する、請求項１〜３４のいずれかに記載の化合物：
【化１１】
2005536450.tif 000011
ここで、ｎは、０〜５の整数である；ｎ１は、０〜２の整数である；Ｙは、−ＣＨ＝ＣＨ−、−Ｃ（Ｑ１）＝ＣＨ−、−Ｃ（Ｑ１）＝Ｃ（Ｑ１）−、−ＣＨ＝Ｎ−、−Ｃ（Ｑ１）＝Ｎ−、Ｏ、ＳおよびＮＲ’から選択され、ここで、Ｒ’は、水素、アルキルまたはアリールであり、そしてＸは、ＮまたはＣＨである、
化合物。
【請求項３６】
式ＸＩＩを有する、請求項１〜３５のいずれかに記載の化合物：
【化１２】
2005536450.tif 000012
ここで、ｎは、０〜５の整数である；ｎ１は、０〜２の整数である；Ｙは、−ＣＨ＝ＣＨ−、−Ｃ（Ｑ１）＝ＣＨ−、−Ｃ（Ｑ１）＝Ｃ（Ｑ１）−、−ＣＨ＝Ｎ−、−Ｃ（Ｑ１）＝Ｎ−、Ｏ、ＳおよびＮＲ’から選択され、ここで、Ｒ’は、水素、アルキルまたはアリールであり、そしてＸは、ＮまたはＣＨである；ＲｘおよびＲｙは、それぞれ別個に、水素、アルキル、アルキルカルボニル、アリール、アリールカルボニル、アラルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニルおよびアラルコキシカルボニルから選択される、
化合物。
【請求項３７】
式ＸＩＩＩを有する、請求項１〜３６のいずれかに記載の化合物：
【化１３】
2005536450.tif 000013
ここで、ｎは、０〜５の整数である；ｎ１は、０〜２の整数である；Ｙは、−ＣＨ＝ＣＨ−、−Ｃ（Ｑ１）＝ＣＨ−、−Ｃ（Ｑ１）＝Ｃ（Ｑ１）−、−ＣＨ＝Ｎ−、−Ｃ（Ｑ１）＝Ｎ−、Ｏ、ＳおよびＮＲ’から選択され、ここで、Ｒ’は、水素、アルキルまたはアリールであり、そしてＸは、ＮまたはＣＨである、
化合物。
【請求項３８】
式ＸＩＶを有する、請求項１〜３７のいずれかに記載の化合物：
【化１４】
2005536450.tif 000014
ここで、ｎは、０〜５の整数である；ｎ１は、０〜２の整数である；Ｙは、−ＣＨ＝ＣＨ−、−Ｃ（Ｑ１）＝ＣＨ−、−Ｃ（Ｑ１）＝Ｃ（Ｑ１）−、−ＣＨ＝Ｎ−、−Ｃ（Ｑ１）＝Ｎ−、Ｏ、ＳおよびＮＲ’から選択され、ここで、Ｒ’は、水素、アルキルまたはアリールであり、そしてＸは、Ｎである、
化合物。
【請求項３９】
式ＸＶＩを有する、請求項１〜３８のいずれかに記載の化合物：
【化１５】
2005536450.tif 000015
ここで、ｎは、０〜５の整数である；ｎ１は、０〜２の整数である；Ｙは、−ＣＨ＝ＣＨ−、−Ｃ（Ｑ１）＝ＣＨ−、−Ｃ（Ｑ１）＝Ｃ（Ｑ１）−、−ＣＨ＝Ｎ−、−Ｃ（Ｑ１）＝Ｎ−、Ｏ、ＳおよびＮＲ’から選択され、ここで、Ｒ’は、水素、アルキルまたはアリールであり、そしてＸは、Ｎである、
化合物。
【請求項４０】
式ＸＶＩＩを有する、請求項１〜３９のいずれかに記載の化合物：
【化１６】
2005536450.tif 000016
ここで、ｎは、０〜５の整数である；ｎ１は、０〜２の整数である；Ｙは、Ｏ、ＳおよびＮＲ’から選択され、ここで、Ｒ’は、水素、アルキルまたはアリールである、
化合物。
【請求項４１】
式ＸＶＩＩＩを有する、請求項１〜４０のいずれかに記載の化合物：
【化１７】
2005536450.tif 000017
ここで、ｎは、０〜５の整数である；ｎ１は、０〜２の整数である；Ｙは、Ｏ、ＳおよびＮＲ’から選択され、ここで、Ｒ’は、水素、アルキルまたはアリールである；ＲｘおよびＲｙは、それぞれ別個に、水素、アルキル、アルキルカルボニル、アリール、アリールカルボニル、アラルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニルおよびアラルコキシカルボニルから選択される、
化合物。
【請求項４２】
式ＸＩＸを有する、請求項１〜４１のいずれかに記載の化合物：
【化１８】
2005536450.tif 000018
ここで、ｎは、０〜５の整数である；ｎ１は、０〜２の整数である；Ｙは、Ｏ、ＳおよびＮＲ’から選択され、ここで、Ｒ’は、水素、アルキルまたはアリールである、
化合物。
【請求項４３】
式ＸＸを有する、請求項１〜４２のいずれかに記載の化合物：
【化１９】
2005536450.tif 000019
ここで、ｎは、０〜５の整数である；ｎ１は、０〜２の整数である；Ｙは、Ｏ、ＳおよびＮＲ’から選択され、ここで、Ｒ’は、水素、アルキルまたはアリールであり；そして、ＲｘおよびＲｙは、それぞれ別個に、水素、アルキル、アルキルカルボニル、アリール、アリールカルボニル、アラルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニルおよびアラルコキシカルボニルから選択される、
化合物。
【請求項４４】
図１から選択される、請求項１〜４３のいずれかに記載の化合物。
【請求項４５】
薬学的に受容可能なキャリア中にて、請求項１〜４４のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に受容可能な誘導体を含有する、薬学的組成物。
【請求項４６】
核レセプターの活性により調節されるかまたは影響される疾患または障害または核レセプター活性が関与している疾患または障害の症状を治療、予防または改善するための組成物であって、請求項１〜４４のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に受容可能な誘導体の有効量を含み、ここで、該疾患または障害が、高コレステロール血症、高リポ蛋白血症、高トリグリセリド血症、リポジストロフィ、高血糖症、真性糖尿病、異脂肪血症、アテローム性動脈硬化症、胆石、尋常性座瘡、座瘡形状皮膚病、糖尿病、パーキンソン病、癌、アルツハイマー病、炎症、免疫障害、脂質障害、肥満、表皮障壁機能の乱れに特徴がある病気、表皮または粘膜の分化の乱れまたは過剰増殖に特徴がある病気、および循環器障害である、組成物。
【請求項４７】
コレステロール値を低下させる必要がある被験体のコレステロール値を低下させるための組成物であって、請求項１〜４４のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に受容可能な誘導体の有効量を含む、組成物。
【請求項４８】
核レセプターの活性を調節するための組成物であって、該核レセプターを、請求項１〜４４のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に受容可能な誘導体を含む、組成物。