【手続補正書】
【提出日】平成17年9月6日(2005.9.6)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
（ａ）（ｉ）活性物質としてのロピニロールまたはその医薬上許容される塩、（ｉｉ）水性流体と接触して、膨張し、および／またはゲル化し、および／または浸食される、親水性ポリマー物質、（ｉｉｉ）親油性物質、および（ｉｖ）アジュバント物質を含有する活性層を含み、該活性層中に含まれる親水性ポリマー物質と親油性物質との重量比が１０：１〜０．５：１の範囲である、一の活性層；および
（ｂ）水性流体と接触して膨張し、および／または、ゲル化し、および／または浸食される、親水性ポリマー物質、親油性物質およびアジュバント物質の１つまたはそれ以上を含有する１つまたはそれ以上のバリア層、
を含む多層制御放出錠剤を含む、繊維筋肉痛の治療に用いるための医薬組成物。
【請求項２】
活性層に含有される親水性ポリマー物質と親油性物質の重量比が７：１〜１：１の範囲である、請求項１に記載の多層錠剤を含む医薬組成物。
【請求項３】
該親水性ポリマー物質（ｉｉ）が、活性層の重量の１％〜７５％、好ましくは５％〜６５％の割合で含有されている、請求項１または請求項２に記載の多層錠剤を含む医薬組成物。
【請求項４】
該親油性物質（ｉｉｉ）が、該活性層の重量の１％〜７０％、好ましくは５％〜５５％の割合で含有されている、請求項１〜３いずれか１項記載の多層錠剤を含む医薬組成物。
【請求項５】
該アジュバント（ｉｖ）が、該活性層の重量の５％〜５０％、好ましくは１０％〜４０％の割合で含有されている、請求項１〜４いずれか１項記載の多層錠剤を含む医薬組成物。
【請求項６】
活性層中の該活性物質（ｉ）と該アジュバント物質（ｉｖ）の重量比が、０．００１：１〜４：１、好ましくは０．００３：１〜３：１の範囲である、請求項１〜５いずれか１項記載の多層錠剤を含む医薬組成物。
【請求項７】
１つまたはそれ以上の該バリア層が、活性層の片面または両面（底面）に塗布されている、前記請求項いずれか１項記載の多層錠剤を含む医薬組成物。
【請求項８】
バリア層中に含有される、親水性膨張および／またはゲル化および／または浸食ポリマー物質と親油性物質との重量比が、１：１〜７．５：１、適当には１．５：１〜４：１、好ましくは２：１〜３．５：１の範囲である、前記請求項いずれか１項記載の多層錠剤を含む医薬組成物。
【請求項９】
活性物質（ｉ）が、活性層の、０．０１重量％〜７０重量％、好ましくは０．０５重量％〜５０重量％の割合で含有されている、前記請求項いずれか１項記載の多層錠剤を含む医薬組成物。
【請求項１０】
活性物質（ｉ）が、活性層の０．０５重量％〜２０重量％の割合で含有されている、請求項９記載の多層錠剤を含む医薬組成物。
【請求項１１】
活性層が、低速膨張および／またはゲル化および／または浸食および／または溶解特性を有するポリマー物質を含有する、前記請求項いずれか１項記載の多層錠剤を含む医薬組成物。
【請求項１２】
活性層が、さらに親油性のポリマー物質を含有する、前記請求項いずれか１項記載の多層錠剤を含む医薬組成物。
【請求項１３】
該親水性ポリマー物質が、医薬上許容される生体適合性および／または生体分解性材料を含み、それかつ、非架橋結合ポリビニルピロリドン、１００，０００〜４，０００，０００の分子量を有するヒドロキシプロピルセルロース、カルボキシメチルセルロールナトリウム、カルボキシメチルスターチ、メタクリル酸カリウム−ジビニルベンゼン共重合体、２，０００〜４，０００，０００の分子量を有するヒドロキシプロピルメチルセルロース、分子量２００〜１５，０００のポリエチレングリコール、２０，０００，０００までの分子量を有するポリオキシエチレン、カルボキシビニルポリマー、ポロキサマー（ポリオキシエチレン−ポリオキシプロピレン共重合体）、ポリビニルアルコール、グルカン、カラギナン、硬化グルカン、マンナン、ガラクトマンナン、ゲラン、キサンタン、アルギン酸および／またはその誘導体、ポリアミノ酸、メチルビニルエーテル／無水マレイン酸共重合体、カルボキシメチルセルロースおよび／またはその誘導体、エチルセルロース、メチルセルロース、スターチ、スターチ誘導体、アルファ、ベータまたはガンマシクロデキストリンおよび／またはデキストリン誘導体を含む、前記請求項いずれか１項記載の多層錠剤を含む医薬組成物。
【請求項１４】
該親油性物質が、天然脂肪（例えば、ココナッツ、大豆、カカオ）、例えば、完全にまたは部分的に水素化された、蜜ろう、ポリエトキシ化蜜ろう、モノ、ビまたはトリ置換グリセライド、パルミトステアリン酸グリセリル、ベヘン酸グリセリル、パルミトステアリン酸ジエチレングリコール、ステアリン酸ポリエチレングリコール、パルミトステアリン酸ポリオキシエチレングリコール、モノパルミトステアリン酸グリセリル、パルミチン酸セチル、パルミトステアリン酸ポリエチレングリコール、ベヘン酸モノまたはジグリセリル、脂肪アルコール、例えばポリエトキシレート脂肪アルコール、セチルアルコール、ステアリン酸、飽和または不飽和脂肪酸またはその硬化誘導体、および／または硬化ヒマシ油を含む、前記請求項いずれか１項記載の多層錠剤を含む医薬組成物。
【請求項１５】
錠剤調製を、粉末または顆粒混合物を圧搾し、１０００〜５０００Ｋｇ／ｃｍ２を作用させることにより行う、前記請求項いずれか１項記載の多層錠剤を含む医薬組成物。
【請求項１６】
活性層に存在する親油性物質が、硬化ヒマシ油およびベヘン酸グリセリルから選択される、前記請求項いずれか１項記載の多層錠剤を含む医薬組成物。
【請求項１７】
ロピニロール存在量が、その医薬上許容される塩も含めて、ロピニロール塩基存在量として測定して、１２．０ｍｇまでである、請求項１〜１６いずれか１項記載の多層錠剤を含む医薬組成物。
【請求項１８】
ロピニロール存在量が、その医薬上許容される塩も含めて、ロピニロール塩基存在量として測定して、０．７５ｍｇ〜１２．０ｍｇである、請求項１７記載の多層錠剤を含む医薬組成物。
【請求項１９】
活性層が成分（ｉ）〜（ｉｖ）からなり、ロピニロールが活性層の０．０５重量％〜２０重量％の割合で含有され、アジュバント物質が活性層の５重量％〜５０重量％の割合で含有され、活性層に含有される親水性ポリマー物質と親油性物質の重量比が７：１〜１：１の範囲である、前記請求項いずれか１項記載の多層錠剤を含む医薬組成物。
【請求項２０】
活性層が、本質的に、成分（ｉ）〜（ｉｖ）からなり、ロピニロールが活性層の０．０５重量％〜２０重量％の割合で含有され、アジュバント物質が活性層の５重量％〜５０重量％の割合で含有され、活性層に含有される親水性ポリマー物質と親油性物質の重量比が７：１〜１：１の範囲である、前記請求項いずれか１項記載の多層錠剤を含む医薬組成物。
【請求項２１】
親水性ポリマー物質が、分子量２，０００〜４，０００，０００のヒドロキシプロピルメチルセルロース、カルボキシメチルセルロールナトリウムまたはカルボキシメチルセルロールカルシウムを含む、前記請求項いずれか１項記載の多層錠剤を含む医薬組成物。
【請求項２２】
（ｉ）ロピニロールが、活性層の０．０５重量％〜２０重量％の割合で含有され、（ｉｉ）親水性ポリマー物質が、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、カルボキシメチルセルロールナトリウムまたはカルボキシメチルセルロールカルシウムを含み、（ｉｉｉ）親油性物質が、硬化ヒマシ油またはベヘン酸グリセリルを含み、（ｉｖ）アジュバント物質が、活性層の５重量％〜５０重量％の割合で含有され、活性層に含有される親水性ポリマー物質と親油性物質の重量比が７：１〜１：１である、前記請求項いずれか１項記載の多層錠剤を含む医薬組成物。
【請求項２３】
ロピニロールが、活性層の０．０５重量％〜２０重量％の割合で含有され、活性層中の親水性ポリマー物質が、ヒドロキシプロピルメチルセルロースおよびカルボキシメチルセルロールナトリウムを含む、前記請求項いずれか１項記載の多層錠剤を含む医薬組成物。
【請求項２４】
活性層が成分（ｉ）〜（ｉｖ）からなり：
−ロピニロールが、活性層の０．０５重量％〜２０重量％の割合で含有され、
−アジュバント物質が、活性層の５重量％〜５０重量％の割合で含有され、
−活性層中の親水性ポリマー物質が、ヒドロキシプロピルメチルセルロースおよびカルボキシメチルセルロールナトリウムを含み、および
−活性層に含有される親水性ポリマー物質と親油性物質の重量比が７：１〜１：１の範囲である、
前記請求項いずれか１項記載の多層錠剤を含む医薬組成物。
【請求項２５】
１つまたはそれ以上のバリア層が：
−活性層の片面または両面（底面）に塗布され、
−請求項１３の記載のように、水性流体に接触して、膨張し、および／またはゲル化し、および／または浸食される親水性ポリマー物質を含有し、
−親油性物質を含有する、
請求項１〜２４いずれか１項記載の多層錠剤を含む医薬組成物。
【請求項２６】
１つまたはそれ以上のバリア層が：
−活性層の片面または両面（底面）に塗布され、
−水性流体に接触して、膨張し、および／またはゲル化し、および／または浸食される親水性ポリマー物質ならびに親油性物質を含有し、
−経口投与または液体流体（例えば、水）に浸漬した後１時間の間に、ロピニロールの放出が、実質的に、１つまたはそれ以上のバリア層により被覆されていない、錠剤の表面からのみ生じる、
請求項１〜２４いずれか１項記載の多層錠剤を含む医薬組成物。
【請求項２７】
バリア層が、活性層の両面（底面）に塗布される、請求項１〜２６いずれか１項記載の多層錠剤を含む医薬組成物。