【手続補正書】
【提出日】平成17年11月10日(2005.11.10)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】  下記式で示される化合物、またはその薬学的に許容できる塩、エステル、溶媒和物またはＮ−オキシド：
【化１】
2003502272.tif 000001
式中、ＹはＮまたはＣ（Ｒ６）であり；ＡはＮ−Ｈ、Ｎ−Ｒ４またはＣＲ４Ｒ７であり；
Ｒ６は水素、−ＯＨ、ハロ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ８）アルコキシ、アリール、−ＮＨ２、−ＮＨ（（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル）、−Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル）２、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキルまたは−Ｚ（Ｑ）基であり；
Ｒ１は水素、ハロ、−ＯＨ、−ＮＯ２、−ＮＨＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、−Ｚ（（Ｃ１〜Ｃ８）アルコキシ）、−Ｚ（アリーロキシ）、−Ｚ（アリール）、−Ｚ（ヘテロアリール）、−Ｚ（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル）、−Ｚ（ＮＲ５ＳＯ２Ｒ５）、−Ｚ（ＣＯＮ（Ｒ５）２）、−Ｚ（ＣＯ２Ｒ５）、−Ｚ（Ｎ（Ｒ５）２）、−Ｚ（ＮＲ５ＣＯＮ（Ｒ５）２）、−Ｚ（ＮＲ５（ＣＯ）Ｒ５）、−Ｚ（ＮＲ５ＣＯ２Ｒ５）、−Ｚ（ＣＯＲ５）、−Ｚ（Ｓ（Ｏ）ｐＲ５）または−Ｚ（Ｑ）基であり；
Ｒ２は水素、ハロ、−ＯＨ、−ＮＯ２、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、−Ｚ（（Ｃ１〜Ｃ８）アルコキシ）、−Ｚ（アリーロキシ）、−Ｚ（アリール）、−Ｚ（ヘテロアリール）、−Ｚ（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル）、−Ｚ（ＮＲ５ＳＯ２Ｒ５）、−Ｚ（ＣＯＮ（Ｒ５）２）、−Ｚ（ＣＯ２Ｒ５）、−Ｚ（Ｎ（Ｒ５）２）、−Ｚ（ＮＲ５ＣＯＮ（Ｒ５）２）、−Ｚ（ＮＲ５（ＣＯ）Ｒ５）、−Ｚ（ＮＲ５ＣＯ２Ｒ５）、−Ｚ（ＣＯＲ５）、−Ｚ（Ｓ（Ｏ）ｐＲ５）または−Ｚ（Ｑ）基であり；ただし、Ｒ２は任意に置換されたフェニル、ピリジル、ピラジニル、ピリミジルまたはピリダジニル基でなく；
Ｒ３は（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、−（（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル）ＯＨ、（Ｃ１〜Ｃ８）アルコキシ−（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル）−、−（（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル）Ｎ（Ｒ５）２、−（（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル）Ｓ（０）ｐ（（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル）、−（ＣＨ２）（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル）ｋ（ＣＨ２）ｍＯＨ、−（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル）（ＣＨ２）ｍＯＨ、−（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル）ｋ（ＣＨ２）ＯＨ、−（ＣＨ２）（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル）ｋ（ＣＨ２）ｍ（Ｃ１〜Ｃ８）アルコキシ、−（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル）（ＣＨ２）ｍ（Ｃ１〜Ｃ８）アルコキシ、−（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル）ｋ（ＣＨ２）（Ｃ１〜Ｃ８）アルコキシ、−（ＣＨ２）（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル）ｋ（ＣＨ２）ｍＮ（Ｒ５）２、−（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル）（ＣＨ２）ｍＮ（Ｒ５）２、−（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル）ｋ（ＣＨ２）Ｎ（Ｒ５）２、−（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル）（ＣＨ２）ｍＳ（０）ｐＲ５、−Ｄ’（Ｓ（０）ｑＲ５）、−Ｄ’（アリーロキシ）、−Ｄ’（アリール）、−Ｄ’（ヘテロアリール）、−Ｄ’（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、−Ｄ’（ＮＲ５ＳＯ２Ｒ５）、−Ｄ’（ＣＯＮ（Ｒ５）２）、−Ｄ’（ＣＯ２Ｒ５）、−Ｄ’（ＮＲ５ＣＯＮ（Ｒ５）２）、−Ｄ’（ＮＲ５（ＣＯ）Ｒ５）、−Ｄ’（ＮＲ５ＣＯ２Ｒ５）、−Ｄ’（ＣＯＲ５）、−Ｄ’（Ｑ）、−Ｄ（アリーロキシ）、−Ｄ（アリール）、−Ｄ（ヘテロアリール）、−Ｄ（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル）、−Ｄ（ＮＲ５ＳＯ２Ｒ５）、−Ｄ（ＣＯＮ（Ｒ５）２）、−Ｄ（ＣＯ２Ｒ５）、−Ｄ（Ｓ（Ｏ）ｑＲ５）、−Ｄ（ＮＲ５ＣＯＮ（Ｒ５）２）、−Ｄ（ＮＲ５（ＣＯ）Ｒ５）、−Ｄ（ＮＲ５ＣＯ２Ｒ５）、−Ｄ（ＣＯＲ５）または−（ＮＲ５）ｋ−Ｄ−Ｑ基であり；
Ｒ４は（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、−Ｚ（（Ｃ１〜Ｃ８）アルコキシ）、−Ｚ（アリーロキシ）、−Ｚ（アリール）、−Ｚ（ヘテロアリール）、−Ｚ（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル）、−Ｚ（ＮＲ５ＳＯ２Ｒ５）、−Ｚ（ＣＯＮ（Ｒ５）２）、−Ｚ（ＣＯ２Ｒ５）、−Ｚ（Ｎ（Ｒ５）２）、−Ｚ（ＮＲ５ＣＯＮ（Ｒ５）２）、−Ｚ（ＮＲ５（ＣＯ）Ｒ５）、−Ｚ（ＮＲ５ＣＯ２Ｒ５）、−Ｚ（ＣＯＲ５）、−Ｚ（Ｓ（０）ｐＲ５）または−Ｚ（Ｑ）基であり；
Ｘは（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、−（ＮＲ５）ｋ（（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル）（Ｃ１〜Ｃ８）アルコキシ、−（ＮＲ５）ｋ（（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル）アリーロキシ、−（ＮＲ５）（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル）ｋＳ（０）ｐＲ５、−（ＮＲ５）ｋ（（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル）Ｓ（０）ｐＲ５、−（ＮＲ５）Ｄ（Ｃ１〜Ｃ８）アルコキシ、−（ＮＲ５）（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル）ｋ（ＣＨ２）（Ｃ１〜Ｃ８）アルコキシ、−（ＮＲ５）ｋ（ＣＨ２）（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル）ｋ（ＣＨ２）ｍ（Ｃ１〜Ｃ８）アルコキシ、−（ＮＲ５）ｋ（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル）（ＣＨ２）ｍ（Ｃ１〜Ｃ８）アルコキシ、−（ＮＲ５）（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル）ｋ（ＣＨ２）アリーロキシ、−（ＮＲ５）ｋ（ＣＨ２）（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル）ｋ（ＣＨ２）ｍアリーロキシ、−（ＮＲ５）ｋ（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル）（ＣＨ２）ｍアリーロキシ、−Ｚ（Ｓ（０）ｑＲ５）、−Ｚ（アリール）、−Ｚ（ヘテロアリール）、−Ｚ（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル）、−Ｚ（ＮＲ５ＳＯ２Ｒ５）、−Ｚ（ＣＯＮ（Ｒ５）２）、−Ｚ（ＣＯ２Ｒ５）、−Ｚ（Ｎ（Ｒ５）２）、−Ｚ（ＮＲ５ＣＯＮ（Ｒ５）２）、−Ｚ（ＮＲ５（ＣＯ）Ｒ５）、−Ｚ（ＮＲ５ＣＯ２Ｒ５）、−Ｚ（ＣＯＲ５）、または−Ｚ（Ｑ）基であり；
ＸおよびＡは、隣接炭素原子と一緒になって、１〜２個のＲ８基で任意に置換されている５員乃至１０員単環式または二環式炭素環式またはヘテロ環式環を形成し；
Ｑは、１〜２個のＲ８基で任意に置換されている４員乃至１０員へテロ環式またはヘテロアリール環であり；ここで各Ｒ８は独立して、−ＯＨ、ハロ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ８）アルコキシ、−ＮＨ２、−ＮＨ（（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル）、−Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル）２または（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル基であり；
各Ｒ５およびＲ７は、各々独立して、水素、−ＯＨ、（Ｃ１〜Ｃ８）アルコキシ、アリール、−ＮＨ２、−ＮＨ（（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル）、−Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル）２、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルまたは（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル基であり；
Ｄは、−（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル）ｋ（ＣＨ２）ｍ−であり、Ｄ’は、−（（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル）ｋ−であり；
Ｚは、Ｄ（ＮＲ５）ｋ、−Ｄ’（ＮＲ５）ｋ、（ＮＲ５）ｋＤまたは（ＮＲ５）ｋＤ’であり；
各ｋは独立して０または１であり；
各ｍは独立して０〜６の整数であり；
各ｐは独立して０〜２の整数であり；
各ｑは独立して１または２であり；
ここで、Ｘ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲ８のいずれかの各アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、Ｑ、アルコキシまたはアリーロキシ部分は、ハロ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−Ｚ（ＣＯＯＨ）、−Ｚ（ＯＨ）、−Ｚ（ＮＯ２）、−Ｚ（ＳＨ）、−（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ８）アシロキシ、（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、−Ｓ−（（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル）ｋ−アリール、−（（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル）ｋ−ＳＯ２ＮＨ−アリール、−Ｓ−（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、−Ｚ（（Ｃ１〜Ｃ８）アルコキシ）、−Ｚ（アリーロキシ）、−Ｚ（アリール）、−Ｚ（ヘテロアリール）、−Ｚ（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル）、−Ｚ（ＮＲ９ＳＯ２Ｒ９）、−Ｚ（ＣＯＮ（Ｒ９）２）、−Ｚ（ＣＯ２Ｒ９）、−Ｚ（Ｎ（Ｒ９）２）、−Ｚ（ＮＲ９ＣＯＮ（Ｒ９）２）、−Ｚ（ＮＲ９（ＣＯ）Ｒ９）、−Ｚ（ＮＲ９ＣＯ２Ｒ９）、−Ｚ（ＣＯＲ９）、−Ｚ（Ｓ（０）ｐＲ９）または−Ｚ（Ｑ）の１個またはそれ以上の基により任意に置換されており、ここで各Ｒ９は、独立して、水素または（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル基であり、およびここでそのようなアリール、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびＱ置換基は、１以上のハロ、−ＮＯ２、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−Ｎ（Ｒ９）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＣＯ２Ｒ９、−ＯＲ９、−ＳＲ９または（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル基で任意に置換されており；
但し、Ａ、Ｘ、Ｙ、Ｒ１、Ｒ２およびＲ３中のアリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロ環およびＱ部分の合計数は０〜４であり；
但し：
（ａ）ＡはＮＨ、ＹはＮ、Ｒ１はＨ、メチルまたはフェニル、およびＲ３はメチル、エチルまたはフェニルの場合、（１）Ｒ２はＨの場合、Ｘは−ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ３）２、−ＮＨＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２）２、−ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＮＨ−フェニル、−ＮＨＣＨ２ＣＨ２−フェニル、−ＮＨ−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２−フェニル、−ＮＨ−（メトキシフェニル）、−ＮＨＣＨ２ＣＨ２−（ジメトキシフェニル）、−ＮＨＣＨ２ＣＨ２−イミダゾリル、−ＮＨＣＨ２ＣＨ２−（メチルチオイミダゾリル）、−ＮＨＣＨ２ＣＨ２−シクロヘキシル、−ＮＨ−シクロヘキシル、ピペリジニル、モルホリニル、−ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣＨ（ＣＨ３）２、−ＮＨ−ブチル、−ＮＨ−ＣＨ（ＣＨ３）（ＣＨ２）４ＣＨ３、−ＮＨ（ＣＨ２）２シクロヘキセニル、−ＮＨ−（ＣＨ２）５ＣＨ３、−ＮＨＣＨ２ＣＨ＝ＣＨ２、−ＮＨ−ＣＨ２−フェニル、４−メチルピペラジン、−ＮＨＳＯ２（４−アミノフェニル）または−ＮＨ−（４−メチルピペラジン）でなく；（２）Ｒ２は−ＣＨ２Ｎ（ＣＨ２ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＮＨ−ブチル、−ＣＨ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２−シクロヘキセニルまたは−ＣＨ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨの場合、Ｘは−ＮＨ（ＣＨ２）２シクロヘキセニルでなく；および（３）Ｒ２は、メチル、アセチルまたは−ＣＯＯＣＨ２ＣＨ３の場合、Ｘは−ＮＨ２または−ＮＨ（Ｃ（Ｏ）ＣＨ３）でなく；
（ｂ）Ｒ１はエトキシ、Ｒ２はＨ、Ｒ３は−ＣＯＯＣＨ２ＣＨ３、ＡはＮＨおよびＹはＮの場合、Ｘは−ＮＨ２でなく；
（ｃ）ＡはＮ−ＨまたはＮ−Ｒ４、ＹはＣ−ＨおよびＲ１は水素、ハロ、アルキル、シクロアルキル、アルコキシまたはアルキルチオの場合、（１）Ｒ３はメチルおよびＲ２はアセチルまたは−ＣＯＯＣＨ３の場合、ＸはＮＨ２またはトリフルオロメチルフェニルでなく；（２）Ｒ３はメチルまたは−ＣＯＯＣＨ２ＣＨ３、およびＲ２はＨの場合、Ｘはメチルでなく；および（３）Ｒ２、Ｒ３またはＲ４のうちの１つが任意に置換された−エチル−ＮＲ５ＣＯＮＨＲ５の場合、Ｘはアルキルまたはシクロアルキルでなく；
（ｄ）ＡはＮ−Ｒ４およびＹはＣ−Ｈの場合、Ｒ３は−ＣＯ２Ｒ５でなく；
（ｅ）ＡはＮ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＹはＣ−ＨまたはＮ、Ｒ１およびＲ３は水素、ハロ、アルキル、アルコキシまたはアルキルチオの場合、Ｒ２は１〜３個のハロ、ヒドロキシ、アルキルまたはアルコキシ基で任意に置換されたチエニルでなく、；
（ｆ）ＡはＣＨ２、ＹはＣ−Ｈ、Ｒ１はＮＨ２、Ｒ３はメチルおよびＸはメチルの場合、Ｒ２はＣ（０）ＮＨ２でなく；
（ｇ）ＡはＮ−ＨまたはＮ−Ｒ４およびＲ３はアリールまたはヘテロアリールの場合、Ｒ２はアリールまたはヘテロアリールでなく；
（ｈ）ＡはＮ−Ｒ４、ＹはＮ、Ｒ１はＨおよびＲ３はアルキルの場合、Ｘは−ＮＨ２でなく；および
（ｉ）ＡはＮ−ＨまたはＮ−Ｒ４およびＲ２はＨの場合、Ｒ３は−Ｎ（Ｒ５）−（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）−Ｎ（Ｒ５）２または−Ｎ（Ｒ５）−（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）−Ｑにより置換された任意に置換されたフェニルでない。
【請求項２】  ＹはＮまたはＣ（Ｒ６）であり；ＡはＮ−Ｈ、Ｎ−Ｒ４またはＣＲ４Ｒ７であり；
Ｒ６は水素、−ＯＨ、ハロ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ８）アルコキシ、アリール、−ＮＨ２、−ＮＨ（（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル）、−Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル）２、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキルまたは−Ｚ（Ｑ）基であり；
Ｒ１は水素、ハロ、−ＯＨ、−ＮＯ２、−ＮＨＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、−Ｚ（（Ｃ１〜Ｃ８）アルコキシ）、−Ｚ（アリーロキシ）、−Ｚ（アリール）、−Ｚ（ヘテロアリール）、−Ｚ（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル）、−Ｚ（ＮＲ５ＳＯ２Ｒ５）、−Ｚ（ＣＯＮ（Ｒ５）２）、−Ｚ（ＣＯ２Ｒ５）、−Ｚ（Ｎ（Ｒ５）２）、−Ｚ（ＮＲ５ＣＯＮ（Ｒ５）２）、−Ｚ（ＮＲ５（ＣＯ）Ｒ５）、−Ｚ（ＮＲ５ＣＯ２Ｒ５）、−Ｚ（ＣＯＲ５）、−Ｚ（Ｓ（Ｏ）ｐＲ５）または−Ｚ（Ｑ）基であり；
但し、Ｒ１は任意に置換されたアリールまたはヘテロアリール基でない；
Ｒ２は水素、ハロ、−ＯＨ、−ＮＯ２、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、−Ｚ（（Ｃ１〜Ｃ８）アルコキシ）、−Ｚ（アリーロキシ）、−Ｚ（アリール）、−Ｚ（ヘテロアリール）、−Ｚ（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル）、−Ｚ（ＮＲ５ＳＯ２Ｒ５）、−Ｚ（ＣＯＮ（Ｒ５）２）、−Ｚ（Ｎ（Ｒ５）２）、−Ｚ（ＮＲ５ＣＯＮ（Ｒ５）２）、−Ｚ（ＮＲ５（ＣＯ）Ｒ５）、−Ｚ（ＮＲ５ＣＯ２Ｒ５）、−Ｚ（Ｓ（０）ｐＲ５）または−Ｚ（Ｑ）基であり；ただし、Ｒ２は任意に置換されたアリールまたはヘテロアリール基でなく；
Ｒ３は（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、
（Ｃ３〜Ｃ８）アルキル、
−（（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル）ＯＨ、
（Ｃ１〜Ｃ８）アルコキシ−（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル）−、
−（（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル）Ｎ（Ｒ５）２、
−（（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル）Ｓ（０）ｐ（（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル）、
−（ＣＨ２）（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル）ｋ（ＣＨ２）ｍＯＨ、
−（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル）（ＣＨ２）ｍＯＨ、
−（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル）ｋ（ＣＨ２）ＯＨ、
−（ＣＨ２）（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル）ｋ（ＣＨ２）ｍ（Ｃ１〜Ｃ８）アルコキシ、
−（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル）（ＣＨ２）ｍ（Ｃ１〜Ｃ８）アルコキシ、
−（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル）ｋ（ＣＨ２）（Ｃ１〜Ｃ８）アルコキシ、
−（ＣＨ２）（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル）ｋ（ＣＨ２）ｍＮ（Ｒ５）２、−（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル）（ＣＨ２）ｍＮ（Ｒ５）２、−（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル）ｋ（ＣＨ２）Ｎ（Ｒ５）２、−（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル）（ＣＨ２）ｍＳ（０）ｐＲ５、−（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル）（ＣＨ２）ｍ（ＣＯ２Ｒ５）、
−（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル）（ＣＨ２）ｍ（ＣＯＲ５）、
−（（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル）（ＣＯ２Ｒ５）、
−（（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル）（ＣＯＲ５）、
−Ｄ’（Ｓ（０）ｑＲ５）、−Ｄ’（アリーロキシ）、−Ｄ’（アリール）、
−Ｄ’（ヘテロアリール）、−Ｄ’（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、
−Ｄ’（ＮＲ５ＳＯ２Ｒ５）、−Ｄ’（ＣＯＮ（Ｒ５）２）、
−Ｄ’（ＮＲ５ＣＯＮ（Ｒ５）２）、
−Ｄ’（ＮＲ５（ＣＯ）Ｒ５）、
−Ｄ’（ＮＲ５ＣＯ２Ｒ５）、
−Ｄ’（Ｑ）、−Ｄ（アリーロキシ）、−Ｄ（アリール）、−Ｄ（ヘテロアリール）、−Ｄ（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル）、−Ｄ（ＮＲ５ＳＯ２Ｒ５）、−Ｄ（ＣＯＮ（Ｒ５）２）、−Ｄ（Ｓ（Ｏ）ｑＲ５）、−Ｄ（ＮＲ５ＣＯＮ（Ｒ５）２）、−Ｄ（ＮＲ５（ＣＯ）Ｒ５）、−Ｄ（ＮＲ５ＣＯ２Ｒ５）、または−（ＮＲ５）ｋ−Ｄ−Ｑ基であり、但しＲ３は−ＳＯ２ＮＨ２でない；
Ｒ４は（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、−Ｚ（（Ｃ１〜Ｃ８）アルコキシ）、−Ｚ（アリーロキシ）、−Ｚ（アリール）、−Ｚ（ヘテロアリール）、−Ｚ（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル）、−Ｚ（ＮＲ５ＳＯ２Ｒ５）、−Ｚ（ＣＯＮ（Ｒ５）２）、−Ｚ（ＣＯ２Ｒ５）、−Ｚ（Ｎ（Ｒ５）２）、−Ｚ（ＮＲ５ＣＯＮ（Ｒ５）２）、−Ｚ（ＮＲ５（ＣＯ）Ｒ５）、−Ｚ（ＮＲ５ＣＯ２Ｒ５）、−Ｚ（ＣＯＲ５）、−Ｚ（Ｓ（０）ｐＲ５）または−Ｚ（Ｑ）基であり；
Ｘは−（ＮＲ５）ｋ（（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル）（Ｃ１〜Ｃ８）アルコキシ、−（ＮＲ５）ｋ（（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル）アリーロキシ、−（ＮＲ５）（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル）ｋＳ（０）ｐＲ５、−（ＮＲ５）ｋ（（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル）Ｓ（０）ｐＲ５、−（ＮＲ５）Ｄ（Ｃ１〜Ｃ８）アルコキシ、−（ＮＲ５）（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル）ｋ（ＣＨ２）（Ｃ１〜Ｃ８）アルコキシ、−（ＮＲ５）ｋ（ＣＨ２）（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル）ｋ（ＣＨ２）ｍ（Ｃ１〜Ｃ８）アルコキシ、−（ＮＲ５）ｋ（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル）（ＣＨ２）ｍ（Ｃ１〜Ｃ８）アルコキシ、−（ＮＲ５）（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル）ｋ（ＣＨ２）アリーロキシ、−（ＮＲ５）ｋ（ＣＨ２）（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル）ｋ（ＣＨ２）ｍアリーロキシ、
−（ＮＲ５）ｋ（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル）（ＣＨ２）ｍアリーロキシ、−Ｚ（Ｓ（０）ｑＲ５）、−Ｚ（アリール）、−Ｚ（ヘテロアリール）、−Ｚ（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル）、−Ｚ（ＮＲ５ＳＯ２Ｒ５）、−Ｚ（ＣＯＮ（Ｒ５）２）、−Ｚ（ＣＯ２Ｒ５）、−Ｚ（Ｎ（Ｒ５）２）、−Ｚ（ＮＲ５ＣＯＮ（Ｒ５）２）、−Ｚ（ＮＲ５（ＣＯ）Ｒ５）、−Ｚ（ＮＲ５ＣＯ２Ｒ５）、−Ｚ（ＣＯＲ５）、または−Ｚ（Ｑ）基であり；
ＸおよびＡは、隣接炭素原子と一緒になって、１〜２個のＲ８基で任意に置換されている５員乃至１０員単環式または二環式炭素環式またはヘテロ環式部分を形成し；
Ｑは、１〜２個のＲ８基で任意に置換されている４員乃至１０員へテロ環式またはヘテロアリール環であり；ここで各Ｒ８は独立して、−ＯＨ、ハロ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ８）アルコキシ、−ＮＨ２、−ＮＨ（（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル）、−Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル）２または（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル基であり；
各Ｒ５およびＲ７は、各々独立して、水素、−ＯＨ、（Ｃ１〜Ｃ８）アルコキシ、アリール、−ＮＨ２、−ＮＨ（（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル）、−Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル）２、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルまたは（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル基であり；
Ｄは、−（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル）ｋ（ＣＨ２）ｍ−であり、Ｄ’は、−（（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル）ｋ−であり；
Ｚは、Ｄ（ＮＲ５）ｋ、−Ｄ’（ＮＲ５）ｋ、（ＮＲ５）ｋＤまたは（ＮＲ５）ｋＤ’であり；
各ｋは独立して０または１であり；
各ｍは独立して０〜６の整数であり；
各ｐは独立して０〜２の整数であり；および
各ｑは独立して１または２であり；および
ここで、Ｘ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７のいずれかの各アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、Ｑ、アルコキシまたはアリーロキシ部分は、１〜３個のハロ、および１〜２個の−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−Ｚ（ＣＯＯＨ）、−Ｚ（ＯＨ）、−Ｚ（ＮＯ２）、−Ｚ（ＳＨ）、−（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ８）アシロキシ、（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、−Ｓ−（（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル）ｋ−アリール、−（（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル）ｋ−ＳＯ２ＮＨ−アリール、−Ｓ−（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、−Ｚ（（Ｃ１〜Ｃ８）アルコキシ）、−Ｚ（アリーロキシ）、−Ｚ（アリール）、−Ｚ（ヘテロアリール）、−Ｚ（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル）、−Ｚ（ＮＲ９ＳＯ２Ｒ９）、−Ｚ（ＣＯＮ（Ｒ９）２）、−Ｚ（ＣＯ２Ｒ９）、−Ｚ（Ｎ（Ｒ９）２）、−Ｚ（ＮＲ９ＣＯＮ（Ｒ９）２）、−Ｚ（ＮＲ９（ＣＯ）Ｒ９）、−Ｚ（ＮＲ９ＣＯ２Ｒ９）、−Ｚ（ＣＯＲ９）、−Ｚ（Ｓ（Ｏ）ｐＲ９）または−Ｚ（Ｑ）の基により任意に置換されており、ここで各Ｒ９は、独立して、水素または（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル基であり、およびここでそのようなアリール、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびＱ部分は、１〜３個のハロ、−ＮＯ２、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−Ｎ（Ｒ９）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＣＯ２Ｒ９、−ＯＲ９、−ＳＲ９または（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルで任意に置換されている、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容できる塩、エステル、溶媒和物またはＮ−オキシド。
【請求項３】  ＹはＮであり；ＡはＮ−Ｈ、Ｎ−Ｒ４またはＣＨＲ４であり；
Ｒ１は水素、ハロ、−ＯＨ、−ＮＯ２、−ＮＨＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、−Ｚ（（Ｃ１〜Ｃ８）アルコキシ）、−Ｚ（（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、−Ｚ（ＮＲ１０ＳＯ２Ｒ５）、−Ｚ（Ｎ（Ｒ５）２）、または−Ｚ（Ｑ）基であり；
Ｒ２は水素、ハロ、−ＯＨ、−ＮＯ２、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、−Ｚ（（Ｃ１〜Ｃ８）アルコキシ）、−Ｚ（アリーロキシ）、−Ｚ（アリール）、−Ｚ（ヘテロアリール）、−Ｚ（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル）、−Ｚ（ＮＲ１０ＳＯ２Ｒ５）、−Ｚ（ＣＯＮ（Ｒ５）２）、−Ｚ（Ｎ（Ｒ５）２）、−Ｚ（ＮＲ１０ＣＯＮ（Ｒ５）２）、−Ｚ（ＮＲ１０（ＣＯ）Ｒ５）、−Ｚ（ＮＲ１０ＣＯ２Ｒ５）、−Ｚ（Ｓ（０）ｐＲ５）または−Ｚ（Ｑ）基であり；ただし、Ｒ２は任意に置換されたアリールまたはヘテロアリール基でなく；
Ｒ３は（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、
（Ｃ３〜Ｃ８）アルキル、
−（（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル）ＯＨ、
（Ｃ１〜Ｃ８）アルコキシ−（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル）−、
−（（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル）Ｎ（Ｒ５）２、
−（（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル）Ｓ（０）ｐ（（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル）、
−（ＣＨ２）（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル）ｋ（ＣＨ２）ｍＯＨ、
−（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル）（ＣＨ２）ｍＯＨ、
−（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル）ｋ（ＣＨ２）ＯＨ、
−（ＣＨ２）（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル）ｋ（ＣＨ２）ｍ（Ｃ１〜Ｃ８）アルコキシ、
−（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル）（ＣＨ２）ｍ（Ｃ１〜Ｃ８）アルコキシ、
−（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル）ｋ（ＣＨ２）（Ｃ１〜Ｃ８）アルコキシ、
−（ＣＨ２）（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル）ｋ（ＣＨ２）ｍＮ（Ｒ５）２、−（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル）（ＣＨ２）ｍＮ（Ｒ５）２、−（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル）ｋ（ＣＨ２）Ｎ（Ｒ５）２、−（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル）（ＣＨ２）ｍＳ（０）ｐＲ５、−（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル）（ＣＨ２）ｍ（ＣＯ２Ｒ５）、
−（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル）（ＣＨ２）ｍ（ＣＯＲ５）、
−（（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル）（ＣＯ２Ｒ５）、
−（（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル）（ＣＯＲ５）、
−Ｄ’（Ｓ（０）ｑＲ５）、−Ｄ’（アリーロキシ）、−Ｄ’（アリール）、
−Ｄ’（ヘテロアリール）、−Ｄ’（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル）、
−Ｄ’（ＮＲ１０ＳＯ２Ｒ５）、−Ｄ’（ＣＯＮ（Ｒ５）２）、
−Ｄ’（ＮＲ１０ＣＯＮ（Ｒ５）２）、
−Ｄ’（ＮＲ１０（ＣＯ）Ｒ５）、
−Ｄ’（ＮＲ１０ＣＯ２Ｒ５）、
−Ｄ’（Ｑ）、−Ｄ（アリーロキシ）、−Ｄ（アリール）、−Ｄ（ヘテロアリール）、−Ｄ（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル）、−Ｄ（ＮＲ１０ＳＯ２Ｒ５）、−Ｄ（ＣＯＮ（Ｒ５）２）、
−Ｄ（Ｓ（Ｏ）ｑＲ５）、−Ｄ（ＮＲ１０ＣＯＮ（Ｒ５）２）、−Ｄ（ＮＲ１０（ＣＯ）Ｒ５）、−Ｄ（ＮＲ１０ＣＯ２Ｒ５）、または−（ＮＲ１０）ｋ−Ｄ−Ｑ基であり、但しＲ３は−ＳＯ２ＮＨ２でない；
Ｒ４は（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、−Ｎ（Ｒ５）２または−Ｚ（Ｑ）基であり；
Ｘは−（ＮＲ１０）（（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル）（Ｃ１〜Ｃ８）アルコキシ、
−（ＮＲ１０）（（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル）アリーロキシ、
−（ＮＲ１０）Ｓ（Ｏ）ｐＲ５、
−（ＮＲ１０）（（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル）Ｓ（０）ｐＲ５、
−（ＮＲ１０）Ｄ（Ｃ１〜Ｃ８）アルコキシ、
−（ＮＲ１０）（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル）ｋ（ＣＨ２）（Ｃ１〜Ｃ８）アルコキシ、
−（ＮＲ１０）（ＣＨ２）（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル）ｋ（ＣＨ２）ｍ（Ｃ１〜Ｃ８）アルコキシ、
−（ＮＲ１０）（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル）（ＣＨ２）ｍ（Ｃ１〜Ｃ８）アルコキシ、
−（ＮＲ１０）（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル）ｋ（ＣＨ２）アリロキシ、
−（ＮＲ１０）（ＣＨ２）（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル）ｋ（ＣＨ２）ｍアリロキシ、
−（ＮＲ１０）（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル）（ＣＨ２）ｍアリロキシ、
−（ＮＲ１０）Ｄ（Ｓ（０）ｑＲ５）、−（ＮＲ１０）Ｄ’（Ｓ（０）ｑＲ５）、−（ＮＲ１０）Ｄ（アリール）、−（ＮＲ１０）Ｄ’（アリール）、−（ＮＲ１０）Ｄ（ヘテロアリール）、−（ＮＲ１０）Ｄ’（ヘテロアリール）、−（ＮＲ１０）Ｄ（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル）、−（ＮＲ１０）Ｄ’（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル）、−（ＮＲ１０）Ｄ（ＮＲ１０ＳＯ２Ｒ５）、−（ＮＲ１０）Ｄ’（ＮＲ１０ＳＯ２Ｒ５）、−（ＮＲ１０）Ｄ（ＣＯＮ（Ｒ５）２）、−（ＮＲ１０）Ｄ’（ＣＯＮ（Ｒ５）２）、−（ＮＲ１０）Ｄ（ＣＯ２Ｒ５）、−（ＮＲ１０）Ｄ’（ＣＯ２Ｒ５）、−（ＮＲ１０）Ｄ（Ｎ（Ｒ５）２）、−Ｎ（Ｒ５）２）、−（ＮＲ１０）Ｄ’（Ｎ（Ｒ５）２）、−（ＮＲ１０）Ｄ（ＮＲ１０ＣＯＮ（Ｒ５）２）、−（ＮＲ１０）Ｄ’（ＮＲ１０ＣＯＮ（Ｒ５）２）、−（ＮＲ１０）Ｄ（ＮＲ１０（ＣＯ）Ｒ５）、−（ＮＲ１０）Ｄ’（ＮＲ１０（ＣＯ）Ｒ５）、−（ＮＲ１０）Ｄ（ＮＲ１０ＣＯ２Ｒ５）、−（ＮＲ１０）Ｄ’（ＮＲ１０ＣＯ２Ｒ５）、−（ＮＲ１０）Ｄ（ＣＯＲ５）、−（ＮＲ１０）Ｄ’（ＣＯＲ５）、−（ＮＲ１０）Ｄ−Ｑ、−（ＮＲ１０）Ｄ’−ＱまたはＱ基であり；
ここで、各Ｒ１０は独立して水素または（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル基であり；
ＸおよびＡは、隣接炭素原子と一緒になって、１〜２個のＲ８基で任意に置換されている５員乃至１０員単環式または二環式ヘテロ環式環を形成し；
Ｑは、１〜２個のＲ８基で任意に置換されている４員乃至１０員へテロ環式またはヘテロアリール環であり；ここで各Ｒ８は独立して、−ＯＨ、ハロ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ８）アルコキシ、−ＮＨ２、−ＮＨ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル）、−Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル）２または（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル基であり；
各Ｒ５は、独立して、水素、−ＯＨ、（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、−ＮＨ２、−ＮＨ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル）、−Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル）２、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルまたは（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル基であり；
Ｄは、−（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル）ｋ（ＣＨ２）ｍ−であり、Ｄ’は、−（（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル）ｋ−であり；
Ｚは、Ｄ（ＮＲ１０）ｋ、−Ｄ’（ＮＲ１０）ｋ、（ＮＲ１０）ｋＤまたは（ＮＲ５）ｋＤ’であり；
各ｋは独立して０または１であり；
各ｍは独立して０〜４の整数であり；
各ｐは独立して０〜２の整数であり；および
各ｑは独立して１または２であり；および
ここで、Ｘ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５のいずれかの各アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、Ｑ、アルコキシまたはアリーロキシ部分は、１〜３個のハロ、および１〜２個の−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ９、−ＳＲ９、−ＮＯ２、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ４）アシロキシ、−（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、−Ｓ−（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル）Ｋ−アリール、−（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル）Ｋ−ＳＯ２ＮＨ−アリール、アリーロキシ、アリール、−ＮＲ９ＳＯ２Ｒ９、−ＣＯＮ（Ｒ９）２、−ＣＯ２Ｒ９、−Ｎ（Ｒ９）２、−ＮＲ９ＣＯＮ（Ｒ９）２、−ＮＲ９（ＣＯ）Ｒ９、−ＮＲ９ＣＯ２Ｒ９、−ＣＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルまたはＱで任意に置換されており；ここで各Ｒ９は、独立して、水素または（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル基であり、およびここでそのようなアリール、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびＱ部分は、１〜３個のハロ、−ＮＯ２、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−Ｎ（Ｒ９）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＣＯ２Ｒ９、−ＯＲ９、−ＳＲ９または（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルで任意に置換されており；および
但し、Ａ、Ｘ、Ｙ、Ｒ１、Ｒ２およびＲ３中のアリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロ環およびＱ部分の合計数は０〜３である、請求項２に記載の化合物、またはその薬学的に許容できる塩、エステル、溶媒和物またはＮ−オキシド。
【請求項４】  ＹはＮであり；ＡはＮ−ＨまたはＮ−Ｒ４であり；
Ｒ１は水素、ハロ、−ＯＨ、−ＮＯ２、−ＮＨＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、−（ＮＲ１０）ｋ（（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル）ｋ−シクロプロピルまたは−（ＮＲ１０）ｋ（（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル）ｋ−Ｎ（Ｒ１０）２基であり；
Ｒ２は水素、クロロ、フルオロ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、−（ＮＲ１０）ｋ（（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル）ｋ−（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ）、−（ＮＲ１０）ｋ（（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル）ｋ−（ＣＯＮ（Ｒ５）２）、−（ＮＲ１０）ｋ（（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル）ｋ−（Ｎ（Ｒ５）２）、−（ＮＲ１０）ｋ（（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル）ｋ−（Ｓ（０）ｐＲ５）または−（ＮＲ１０）ｋ（（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル）ｋ−（Ｑ）基であり；  
Ｒ３は（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル）、（Ｃ３〜Ｃ６）アルキル、−（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル）ＯＨ、（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル）−、−（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル）Ｎ（Ｒ５）２、−（ＣＨ２）（（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル）ｋ（ＣＨ２）ｍＯＨ、−（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル）（ＣＨ２）ｍＯＨ、−（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル）ｋ（ＣＨ２）ＯＨ、−（ＣＨ２）（（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル）ｋ（ＣＨ２）ｍ（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、−（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル）（ＣＨ２）ｍ（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、−（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル）ｋ（ＣＨ２）（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、−（ＣＨ２）（（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル）ｋ（ＣＨ２）ｍＮ（Ｒ５）２、−（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル）（ＣＨ２）ｍＮ（Ｒ５）２、−（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル）ｋ（ＣＨ２）Ｎ（Ｒ５）２、−（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル）（ＣＨ２）ｍＳ（Ｏ）ｐＲ５、−（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル）（ＣＨ２）ｍ（ＣＯ２Ｒ５）、−（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル）（ＣＨ２）ｍ（ＣＯＲ５）、−Ｄ’（Ｓ（０）ｐＲ５）、−Ｄ’（アリーロキシ）、−Ｄ’（アリール）、−Ｄ’（ヘテロアリール）、−Ｄ’（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、−Ｄ’（Ｑ）、−Ｄ（アリーロキシ）、−Ｄ（アリール）、−Ｄ（ヘテロアリール）、−Ｄ（ＮＲ１０ＳＯ２Ｒ５）、−Ｄ（ＣＯＮ（Ｒ５）２）、−Ｄ（Ｓ（Ｏ）ｑＲ５）、−Ｄ（ＮＲ１０ＣＯＮ（Ｒ５）２）、−Ｄ（ＮＲ１０（ＣＯ）Ｒ５）、−Ｄ（ＮＲ１０ＣＯ２Ｒ５）または−（ＮＲ１０）ｋ−Ｄ−Ｑ基であり；但しＲ３は−ＳＯ２ＮＨ２でない；
Ｒ４は（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル基であり；
Ｘは−（Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル））−（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル）アリーロキシ、−（Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル））−（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル）ｋ（ＣＨ２）（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、−（Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル））−（ＣＨ２）（（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル）ｋ（ＣＨ２）ｍ（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、−（Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル））−（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル）（ＣＨ２）ｍ（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、−（Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル））−（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル）ｋ（ＣＨ２）アリーロキシ、−（Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル））−（ＣＨ２）（（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル）ｋ（ＣＨ２）ｍアリーロキシ、−（Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル））−（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル）（ＣＨ２）ｍアリーロキシ、−（Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル））−Ｄ（アリール）、−（Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル））−Ｄ’（アリール）、−（Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル））−Ｄ（ヘテロアリール）、−（Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル））−Ｄ’（ヘテロアリール）、−（Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル））−Ｄ（ＮＲ１０ＳＯ２Ｒ５）、−（Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル））−Ｄ（ＣＯＮ（Ｒ５）２）、−（Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル））−Ｄ（ＣＯ２Ｒ５）、−（Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル））−Ｄ（Ｎ（Ｒ５）２）、−Ｎ（Ｒ５）２、−（Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル））−Ｄ（ＮＲ１０ＣＯＮ（Ｒ５）２）、−（Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル））−Ｄ（ＮＲ１０（ＣＯ）Ｒ５）、−（Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル））−Ｄ（ＮＲ１０ＣＯ２Ｒ５）、−（Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル））−Ｄ（ＣＯＲ５）、−（Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル））−Ｄ−Ｑ、−（Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル））−Ｄ’−ＱまたはＱ基であり；
ここで、各Ｒ１０は、独立して水素または（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル基であり；
ＸおよびＡは、隣接炭素原子と一緒になって、１〜２個のＲ８基で任意に置換されている５員乃至１０員単環式または二環式ヘテロ環式部分を形成し；
Ｑは、１〜２個のＲ８基で任意に置換されている４員乃至１０員へテロ環式またはヘテロアリール環であり；ここで各Ｒ８は独立して、−ＯＨ、ハロ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、−ＮＨ２、−ＮＨ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル）、−Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル）２または（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル基であり；
各Ｒ５は、独立して、水素、−ＯＨ、（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、−ＮＨ２、−ＮＨ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル）、−Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル）２、または（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル基であり；
Ｄは、−（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル）ｋ（ＣＨ２）ｍ−であり、Ｄ’は、−（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル）ｋ−であり；
Ｚは、（ＮＲ１０）ｋＤ、または（ＮＲ１０）ｋＤ’であり；
各ｋは独立して０または１であり；
各ｍは独立して０〜３の整数であり；
各ｐは独立して０〜２の整数であり；および
各ｑは独立して１または２であり；および
ここで、Ｘ、Ｒ２およびＲ３のいずれかの各アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、Ｑ、またはアリーロキシ部分は、１〜２個のハロ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ９、−ＳＲ９、−ＮＯ２、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ４）アシロキシ、−ＮＲ９ＳＯ２Ｒ９、−ＣＯＮ（Ｒ９）２、−ＣＯ２Ｒ９、−Ｎ（Ｒ９）２、−ＮＲ９ＣＯＮ（Ｒ９）２、−ＮＲ９（ＣＯ）Ｒ９、−ＮＲ９ＣＯ２Ｒ９、−ＣＯＲ９または−Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルで任意に置換されており；ここで各Ｒ９は、独立して、水素または（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル基であり、および
但し、Ａ、Ｘ、Ｙ、Ｒ１、Ｒ２およびＲ３中のアリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロ環およびＱ部分の合計数は１〜３である、請求項３に記載の化合物、またはその薬学的に許容できる塩、エステル、溶媒和物またはＮ−オキシド。
【請求項５】  ＹはＮであり；ＡはＮ−Ｈであり；
Ｒ１は、ブロモ、クロロ、フルオロ、−ＯＨ、−ＮＯ２、−ＮＨＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ２）アルコキシ、−（ＮＲ１０）ｋ（（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル）ｋ−シクロプロピル、−ＮＨ２または−ＮＨ（（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル）基であり；
Ｒ２は水素、クロロ、フルオロ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル、または（Ｃ１〜Ｃ２）アルコキシ基であり；
Ｒ３は（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル）、（Ｃ３〜Ｃ６）アルキル、−（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル）ＯＨ、（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル）−、−（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル）Ｎ（Ｒ５）２、−（ＣＨ２）（（Ｃ５〜Ｃ６）シクロアルキル）ｋ（ＣＨ２）ｍＯＨ、−（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ５〜Ｃ６）シクロアルキル）（ＣＨ２）ｍＯＨ、−（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ５〜Ｃ６）シクロアルキル）ｋ（ＣＨ２）ＯＨ、−（ＣＨ２）（（Ｃ５〜Ｃ６）シクロアルキル）ｋ（ＣＨ２）ｍ（Ｃ１〜Ｃ２）アルコキシ、−（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ５〜Ｃ６）シクロアルキル）（ＣＨ２）ｍ（Ｃ１〜Ｃ２）アルコキシ、−（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ５〜Ｃ６）シクロアルキル）ｋ（ＣＨ２）（Ｃ１〜Ｃ２）アルコキシ、−（ＣＨ２）（（Ｃ５〜Ｃ６）シクロアルキル）ｋ（ＣＨ２）ｍＮ（Ｒ５）２、−（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ５〜Ｃ６）シクロアルキル）（ＣＨ２）ｍＮ（Ｒ５）２、−（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ５〜Ｃ６）シクロアルキル）ｋ（ＣＨ２）Ｎ（Ｒ５）２、−（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ５〜Ｃ６）シクロアルキル）（ＣＨ２）ｍＳ（０）ｐＲ５、−（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ５〜Ｃ６）シクロアルキル）（ＣＨ２）ｍ（ＣＯ２Ｒ５）、−（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ５〜Ｃ６）シクロアルキル）（ＣＨ２）ｍ（ＣＯＲ５）、−Ｄ’（Ｓ（０）ｑＲ５）、−Ｄ’（アリーロキシ）、−Ｄ’（アリール）、−Ｄ’（ヘテロアリール）、−Ｄ’（（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、−Ｄ’（Ｑ）、−Ｄ（アリーロキシ）、−Ｄ（アリール）、−Ｄ（ヘテロアリール）、−Ｄ（ＮＲ１０ＳＯ２Ｒ５）、−Ｄ（ＣＯＮ（Ｒ５）２）、−Ｄ（Ｓ（０）ｑＲ５）、−Ｄ（ＮＲ１０ＣＯＮ（Ｒ５）２）、−Ｄ（ＮＲ１０（ＣＯ）Ｒ５）、−Ｄ（ＮＲ１０ＣＯ２Ｒ５）または−（ＮＲ１０）ｋ−Ｄ−Ｑ基であり；但しＲ３は−ＳＯ２ＮＨ２でない；
Ｘは−Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル）２または、Ｘに隣接している炭素原子に直接結合している窒素原子環員を有しており、１〜２個のＲ８基で任意に置換されている４員乃至１０員へテロ環式またはヘテロアリール環であり；
ここで、各Ｒ１０は、独立して水素または（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル基であり；または
ＸおよびＡは、隣接炭素原子と一緒になって、１〜２個のＲ８基で任意に置換されている８員乃至１０員二環式ヘテロ環式部分を形成し；
Ｑは、１〜２個のＲ８基で任意に置換されている４員乃至１０員へテロ環式またはヘテロアリール環であり；ここで、各Ｒ８は独立して、−ＯＨ、ハロ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ２）アルコキシ、−ＮＨ２、−ＮＨ（（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル）、−Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル）２または（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル基であり；
各Ｒ５は、独立して、水素、−ＯＨ、（Ｃ１〜Ｃ２）アルコキシ、−ＮＨ２、−ＮＨ（（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル）、−Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル）２、または（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル基であり；
Ｄは、−（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ５〜Ｃ６）シクロアルキル）ｋ（ＣＨ２）ｍ−であり、Ｄ’は、−（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル）ｋ−であり；
Ｚは、（ＮＲ１０）ｋＤ、または（ＮＲ１０）ｋＤ’であり；
各ｋは独立して０または１であり；
各ｍは独立して０〜２の整数であり；
各ｐは独立して０〜２の整数であり；および
各ｑは独立して１または２であり；および
ここで、Ｘ、Ｒ２およびＲ３のいずれかの各アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、Ｑ、またはアリーロキシ部分は、１〜２個のハロ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ９、−ＳＲ９、−ＮＯ２、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ４）アシロキシ、−ＮＲ９ＳＯ２Ｒ９、−ＣＯＮ（Ｒ９）２、−ＣＯ２Ｒ９、−Ｎ（Ｒ９）２、−ＮＲ９ＣＯＮ（Ｒ９）２、−ＮＲ９（ＣＯ）Ｒ９、−ＮＲ９ＣＯ２Ｒ９、−ＣＯＲ９または−Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルで任意に置換されており；ここで各Ｒ９は、独立して、水素または（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル基であり、および
但し、Ａ、Ｘ、Ｙ、Ｒ１、Ｒ２およびＲ３中のアリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロ環およびＱ部分の合計数は１〜２である、請求項４に記載の化合物、またはその薬学的に許容できる塩、エステル、溶媒和物またはＮ−オキシド。
【請求項６】  ＹはＣ（Ｒ６）であり；ＡはＮ−Ｈ、Ｎ−Ｒ４またはＣＨＲ４であり；
Ｒ６は水素、−ＯＨ、ハロ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、−ＮＨ２、−ＮＨ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル）、−Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル）２、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルまたは（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル基であり；
Ｒ１は、水素、ハロ、−ＯＨ、−ＮＯ２、−ＮＨＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、−Ｚ（（Ｃ１〜Ｃ８）アルコキシ）、−Ｚ（（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル）、−Ｚ（ＮＲ１０ＳＯ２Ｒ５）、−Ｚ（Ｎ（Ｒ５）２）、または−Ｚ（Ｑ）基であり；
Ｒ２は水素、ハロ、−ＯＨ、−ＮＯ２、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、−Ｚ（（Ｃ１〜Ｃ８）アルコキシ）、−Ｚ（アリロキシ）、−Ｚ（アリール）、−Ｚ（ヘテロアリール）、−Ｚ（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル）、−Ｚ（ＮＲ１０ＳＯ２Ｒ５）、−Ｚ（ＣＯＮ（Ｒ５）２）、−Ｚ（Ｎ（Ｒ５）２）、−Ｚ（ＮＲ１０ＣＯＮ（Ｒ５）２）、−Ｚ（ＮＲ１０（ＣＯ）Ｒ５）、−Ｚ（ＮＲ１０ＣＯ２Ｒ５）、−Ｚ（Ｓ（Ｏ）ｑＲ５）または−Ｚ（Ｑ）基であり；但し、Ｒ２は任意に置換されたアリールまたはヘテロアリール基ではない；
Ｒ３は（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル）、（Ｃ３〜Ｃ８）アルキル、−（（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル）ＯＨ、（Ｃ１〜Ｃ８）アルコキシ−（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル）−、−（（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル）Ｎ（Ｒ５）２、−（（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル）Ｓ（０）ｐ（（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル）、−（ＣＨ２）（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル）ｋ（ＣＨ２）ｍＯＨ、−（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル）（ＣＨ２）ｍＯＨ、−（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル）ｋ（ＣＨ２）ＯＨ、−（ＣＨ２）（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル）ｋ（ＣＨ２）ｍ（Ｃ１〜Ｃ８）アルコキシ、−（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル）（ＣＨ２）ｍ（Ｃ１〜Ｃ８）アルコキシ、−（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル）ｋ（ＣＨ２）（Ｃ１〜Ｃ８）アルコキシ、−（ＣＨ２）（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル）ｋ（ＣＨ２）ｍＮ（Ｒ５）２、
−（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル）（ＣＨ２）ｍＮ（Ｒ５）２、−（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル）ｋ（ＣＨ２）Ｎ（Ｒ５）２、−（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル）（ＣＨ２）ｍＳ（０）ｐＲ５、−（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル）（ＣＨ２）ｍ（ＣＯ２Ｒ５）、−（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル）（ＣＨ２）ｍ（ＣＯＲ５）、
−（（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル）（ＣＯ２Ｒ５）、−（（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル）（ＣＯＲ５）、−Ｄ’（Ｓ（０）ｑＲ５）、−Ｄ’（アリーロキシ）、−Ｄ’（アリール）、−Ｄ’（ヘテロアリール）、−Ｄ’（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、−Ｄ’（ＮＲ１０ＳＯ２Ｒ５）、−Ｄ’（ＣＯＮ（Ｒ５）２）、−Ｄ’（ＮＲ１０ＣＯＮ（Ｒ５）２）、−Ｄ’（ＮＲ１０（ＣＯ）Ｒ５）、−Ｄ’（ＮＲ１０ＣＯ２Ｒ５）、−Ｄ’（Ｑ）、−Ｄ（アリーロキシ）、−Ｄ（アリール）、−Ｄ（ヘテロアリール）、−Ｄ（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、−Ｄ（ＮＲ５ＳＯ２Ｒ５）、−Ｄ（ＣＯＮ（Ｒ５）２）、−Ｄ（Ｓ（０）ｑＲ５）、−Ｄ（ＮＲ１０ＣＯＮ（Ｒ５）２）、−Ｄ（ＮＲ１０（ＣＯ）Ｒ５）、−Ｄ（ＮＲ１０ＣＯ２Ｒ５）、または−（ＮＲ１０）ｋ−Ｄ−Ｑ基であり；但し、Ｒ３は−ＳＯ２ＮＨ２ではない；
Ｒ４は（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、−Ｎ（Ｒ５）２または−Ｚ（Ｑ）基であり；
Ｘは−（ＮＲ１０）（（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル）（Ｃ１〜Ｃ８）アルコキシ、−（ＮＲ１０）（（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル）アリーロキシ、−（ＮＲ１０）Ｓ（０）ｐＲ５、−（ＮＲ１０）（（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル）Ｓ（０）ｐＲ５、−（ＮＲ１０）Ｄ（Ｃ１〜Ｃ８）アルコキシ、−（ＮＲ１０）（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル）ｋ（ＣＨ２）（Ｃ１〜Ｃ８）アルコキシ、−（ＮＲ１０）（ＣＨ２）（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル）ｋ（ＣＨ２）ｍ（Ｃ１〜Ｃ８）アルコキシ、−（ＮＲ１０）（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル）（ＣＨ２）ｍ（Ｃ１〜Ｃ８）アルコキシ、−（ＮＲ１０）（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル）ｋ（ＣＨ２）アリーロキシ、−（ＮＲ１０）（ＣＨ２）（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル）ｋ（ＣＨ２）ｍアリーロキシ、−（ＮＲ１０）（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル）（ＣＨ２）ｍアリーロキシ、−（ＮＲ１０）Ｄ（Ｓ（０）ｑＲ５）、−（ＮＲ１０）Ｄ’（Ｓ（０）ｑＲ５）、−（ＮＲ１０）Ｄ（アリール）、−（ＮＲ１０）Ｄ’（アリール）、−（ＮＲ１０）Ｄ（ヘテロアリール）、−（ＮＲ１０）Ｄ’（ヘテロアリール）、−（ＮＲ１０）Ｄ（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル）、−（ＮＲ１０）Ｄ’（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル）、−（ＮＲ１０）Ｄ（ＮＲ１０ＳＯ２Ｒ５）、−（ＮＲ１０）Ｄ’（ＮＲ１０ＳＯ２Ｒ５）、−（ＮＲ１０）Ｄ（ＣＯＮ（Ｒ５）２）、−（ＮＲ１０）Ｄ’（ＣＯＮ（Ｒ５）２）、−（ＮＲ１０）Ｄ（ＣＯ２Ｒ５）、−（ＮＲ１０）Ｄ’（ＣＯ２Ｒ５）、−（ＮＲ１０）Ｄ（Ｎ（Ｒ５）２）、−Ｎ（Ｒ５）２、−（ＮＲ１０）Ｄ’（Ｎ（Ｒ５）２）、−（ＮＲ１０）Ｄ（ＮＲ１０ＣＯＮ（Ｒ５）２）、−（ＮＲ１０）Ｄ’（ＮＲ１０ＣＯＮ（Ｒ５）２）、−（ＮＲ１０）Ｄ（ＮＲ１０（ＣＯ）Ｒ５）、−（ＮＲ１０）Ｄ’（ＮＲ１０（ＣＯ）Ｒ５）、−（ＮＲ１０）Ｄ（ＮＲ１０ＣＯ２Ｒ５）、
−（ＮＲ１０）Ｄ’（ＮＲ１０ＣＯ２Ｒ５）、−（ＮＲ１０）Ｄ（ＣＯＲ５）、−（ＮＲ１０）Ｄ’（ＣＯＲ５）、−（ＮＲ１０）Ｄ−Ｑ、−（ＮＲ１０）Ｄ’−ＱまたはＱ基であり；
ここで、各Ｒ１０は、独立して水素または（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル基であり；または
ＸおよびＡは、隣接炭素原子と一緒になって、１〜２個のＲ８基で任意に置換されている５員乃至１０員単環式または二環式ヘテロ環を形成し；
Ｑは、１〜２個のＲ８基で任意に置換されている４員乃至１０員へテロ環式またはヘテロアリール環であり；ここで、各Ｒ８は独立して、−ＯＨ、ハロ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、−ＮＨ２、−ＮＨ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル）、−Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル）２または（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル基であり；
各Ｒ５は、独立して、水素、−ＯＨ、（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、−ＮＨ２、−ＮＨ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル）、−Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル）２、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルまたは（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル基であり；
Ｄは、−（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル）ｋ（ＣＨ２）ｍ−であり、Ｄ’は、−（（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル）ｋ−であり；
Ｚは、Ｄ（ＮＲ１０）ｋ、Ｄ’（ＮＲ１０）ｋ、（ＮＲ１０）ｋＤまたは（ＮＲ１０）ｋＤ’であり；
各ｋは独立して０または１であり；
各ｍは独立して０〜４の整数であり；
各ｐは独立して０〜２の整数であり；および
各ｑは独立して１または２であり；および
ここで、Ｘ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６のいずれかのアリール、ヘテロアリール、シクロアリール、Ｑまたはアリーロキシ部分は、１〜３個のハロおよび１〜２個の−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ９、−ＳＲ９、−ＮＯ２、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ４）アシロキシ、−（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、−Ｓ−（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル）ｋ−アリール、−（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル）ｋ−ＳＯ２ＮＨ−アリール、アリーロキシ、アリール、−ＮＲ９ＳＯ２Ｒ９、−ＣＯＮ（Ｒ９）２、−ＣＯ２Ｒ９、−Ｎ（Ｒ９）２、−ＮＲ９ＣＯＮ（Ｒ９）２、−ＮＲ９（ＣＯ）Ｒ９、−ＮＲ９ＣＯ２Ｒ９、−ＣＯＲ９、−Ｓ（０）２（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルまたはＱで任意に置換されており、ここで、各Ｒ９は独立して水素または（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル基であり、ここでそのようなアリール、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびＱ置換基は、１〜２個のハロ、−ＮＯ２、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−Ｎ（Ｒ９）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＣＯ２Ｒ９、−ＯＲ９、−ＳＲ９または（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルで任意に置換されており；および
但し、Ａ、Ｘ、Ｙ、Ｒ１、Ｒ２およびＲ３中のアリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロ環およびＱ部分の合計数は０〜３である、請求項２に記載の化合物、またはその薬学的に許容できる塩、エステル、溶媒和物またはＮ−オキシド。
【請求項７】  ＹはＣ（Ｒ６）であり；ＡはＮ−ＨまたはＮ−Ｒ４であり；
Ｒ６は水素、−ＯＨ、クロロ、フルオロ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ２）アルコキシ、−ＮＨ２、−ＮＨ（（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル）、−Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル）２、または（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル基であり；
Ｒ１は、水素、ハロ、−ＯＨ、−ＮＯ２、−ＮＨＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、−（ＮＲ１０）ｋ（（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル）ｋシクロプロピルまたは−（ＮＲ１０）ｋ（（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル）ｋ−Ｎ（Ｒ１０）２）基であり；
Ｒ２は水素、クロロ、フルオロ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、−（ＮＲ１０）ｋ（（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル）ｋ−（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ）、−（ＮＲ１０）ｋ（（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル）ｋ−（ＣＯＮ（Ｒ５）２）、−（ＮＲ１０）ｋ（（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル）ｋ−（Ｎ（Ｒ５）２）、−（ＮＲ１０）ｋ（（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル）ｋ−（Ｓ（０）ｐＲ５）または−（ＮＲ１０）ｋ（（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル）ｋ−（Ｑ）基であり；  
Ｒ３は（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル）、（Ｃ３〜Ｃ６）アルキル、−（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル）ＯＨ、（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル）−、−（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル）Ｎ（Ｒ５）２、−（ＣＨ２）（（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル）ｋ（ＣＨ２）ｍＯＨ、
−（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル）（ＣＨ２）ｍＯＨ、
−（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル）ｋ（ＣＨ２）ＯＨ、
−（ＣＨ２）（（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル）ｋ（ＣＨ２）ｍ（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、
−（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル）（ＣＨ２）ｍ（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、
−（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル）ｋ（ＣＨ２）（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、
−（ＣＨ２）（（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル）ｋ（ＣＨ２）ｍＮ（Ｒ５）２、
−（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル）（ＣＨ２）ｍＮ（Ｒ５）２、
−（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル）ｋ（ＣＨ２）Ｎ（Ｒ５）２、
−（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル）（ＣＨ２）ｍＳ（Ｏ）ｐＲ５、−（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル）（ＣＨ２）ｍ（ＣＯ２Ｒ５）、
−（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル）（ＣＨ２）ｍ（ＣＯＲ５）、
−Ｄ’（Ｓ（０）ｑＲ５）、−Ｄ’（アリーロキシ）、−Ｄ’（アリール）、−Ｄ’（ヘテロアリール）、−Ｄ’（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、−Ｄ’（Ｑ）、−Ｄ（アリーロキシ）、−Ｄ（アリール）、−Ｄ（ヘテロアリール）、−Ｄ（ＮＲ１０ＳＯ２Ｒ５）、−Ｄ（ＣＯＮ（Ｒ５）２）、−Ｄ（Ｓ（Ｏ）ｑＲ５）、−Ｄ（ＮＲ１０ＣＯＮ（Ｒ５）２）、−Ｄ（ＮＲ１０（ＣＯ）Ｒ５）、−Ｄ（ＮＲ１０ＣＯ２Ｒ５）または−（ＮＲ１０）ｋ−Ｄ−Ｑ基であり；但しＲ３は−ＳＯ２ＮＨ２でない；
Ｒ４は（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル基であり；
Ｘは−（Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル））−（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル）アリ−ロキシ、−（Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル））−（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル）ｋ（ＣＨ２）（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、−（Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル））−（ＣＨ２）（（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル）ｋ（ＣＨ２）ｍ（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、−（Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル））−（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル）（ＣＨ２）ｍ（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、−（Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル））−（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル）ｋ（ＣＨ２）アリーロキシ、−（Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル））−（ＣＨ２）（（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル）ｋ（ＣＨ２）ｍアリーロキシ、−（Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル））−（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル）（ＣＨ２）ｍアリーロキシ、−（Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル））−Ｄ（アリール）、−（Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル））−Ｄ’（アリール）、−（Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル））−Ｄ（ヘテロアリール）、−（Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル））−Ｄ（ＮＲ１０ＳＯ２Ｒ５）、−（Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル））−Ｄ（ＣＯＮ（Ｒ５）２）、−（Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル））−Ｄ（ＣＯ２Ｒ５）、−（Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル））−Ｄ（Ｎ（Ｒ５）２）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル））−Ｄ（（Ｒ５）２、−Ｎ（Ｒ５）２）、−（Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル））−Ｄ（ＮＲ１０ＣＯＮ（Ｒ５）２）、−（Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル））−Ｄ（ＮＲ１０（ＣＯ）Ｒ５）、−（Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル））−Ｄ（ＮＲ１０ＣＯ２Ｒ５）、−（Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル））−Ｄ（ＣＯＲ５）、−（Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル））−Ｄ−Ｑ、−（Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル））−Ｄ’−ＱまたはＱ基であり；
ここで、各Ｒ１０は、独立して水素または（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル基であり；
ＸおよびＡは、隣接炭素原子と一緒になって、１〜２個のＲ８基で任意に置換されている５員乃至１０員単環式または二環式ヘテロ環式部分を形成し；
Ｑは、１〜２個のＲ８基で任意に置換されている４員乃至１０員へテロ環式またはヘテロアリール環であり；ここで、各Ｒ８は独立して、−ＯＨ、ハロ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、−ＮＨ２、−ＮＨ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル）、−Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル）２または（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル基であり；
各Ｒ５は独立して、水素、−ＯＨ、（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、−ＮＨ２、−ＮＨ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル）、−Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル）２または（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル）基であり；
Ｄは、−（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル）ｋ（ＣＨ２）ｍ−であり、Ｄ’は、−（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル）ｋ−であり；
Ｚは、（ＮＲ１０）ｋＤまたは（ＮＲ１０）ｋＤ’であり；
各ｋは独立して０または１であり；
各ｍは独立して０〜３の整数であり；
各ｐは独立して０〜２の整数であり；
各ｑは独立して１または２であり；
ここで、Ｘ、Ｒ２およびＲ３のいずれかの各アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、Ｑまたはアリーロキシ部分は、１〜２個のハロ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ９、−ＳＲ９、−ＮＯ２、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ４）アシロキシ、ＮＲ９ＳＯ２Ｒ９、ＣＯＮ（Ｒ９）２、ＣＯ２Ｒ９、Ｎ（Ｒ９）２、ＮＲ９ＣＯＮ（Ｒ９）２、ＮＲ９（ＣＯ）Ｒ９）、ＮＲ９ＣＯ２Ｒ９、ＣＯＲ９または−Ｓ（０）２（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルで任意に置換されており；ここで、各Ｒ９は、独立して、水素または（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル基であり；
但し、Ａ、Ｘ、Ｙ、Ｒ１、Ｒ２およびＲ３中のアリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロ環およびＱ部分の合計数は１〜３である、請求項６に記載の化合物、またはその薬学的に許容できる塩、エステル、溶媒和物またはＮ−オキシド。
【請求項８】  ＹはＣ（Ｒ６）であり；ＡはＮ−Ｈであり；
Ｒ６は水素、−ＯＨ、クロロ、フルオロ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ２）アルコキシまたは（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル基であり；
Ｒ１はブロモ、クロロ、フルオロ、−ＯＨ、−ＮＯ２、−ＮＨＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ２）アルコキシ、−（ＮＲ１０）ｋ（（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル）ｋ−シクロプロピル、−ＮＨ２または−ＮＨ（（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル）基であり；
Ｒ２は水素、クロロ、フルオロ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ２）アルキルまたは（Ｃ１〜Ｃ２）アルコキシ基であり；
Ｒ３は（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル）、（Ｃ３〜Ｃ６）アルキル、−（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル）ＯＨ、（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル）−、−（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル）Ｎ（Ｒ５）２、−（ＣＨ２）（（Ｃ５〜Ｃ６）シクロアルキル）ｋ（ＣＨ２）ｍＯＨ、−（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ５〜Ｃ６）シクロアルキル）（ＣＨ２）ｍＯＨ、−（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ５〜Ｃ６）シクロアルキル）ｋ（ＣＨ２）ＯＨ、−（ＣＨ２）（（Ｃ５〜Ｃ６）シクロアルキル）ｋ（ＣＨ２）ｍ（Ｃ１〜Ｃ２）アルコキシ、−（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ５〜Ｃ６）シクロアルキル）（ＣＨ２）ｍ（Ｃ１〜Ｃ２）アルコキシ、−（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ５〜Ｃ６）シクロアルキル）ｋ（ＣＨ２）（Ｃ１〜Ｃ２）アルコキシ、−（ＣＨ２）（（Ｃ５〜Ｃ６）シクロアルキル）ｋ（ＣＨ２）ｍＮ（Ｒ５）２、−（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ５〜Ｃ６）シクロアルキル）（ＣＨ２）ｍＮ（Ｒ５）２、−（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ５〜Ｃ６）シクロアルキル）ｋ（ＣＨ２）Ｎ（Ｒ５）２、−（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ５〜Ｃ６）シクロアルキル）（ＣＨ２）ｍＳ（０）ｐＲ５、−（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ５〜Ｃ６）シクロアルキル）（ＣＨ２）ｍ（ＣＯ２Ｒ５）、−（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル）（ＣＨ２）ｍ（ＣＯＲ５）、−Ｄ’（Ｓ（０）ｑＲ５）、
−Ｄ’（アリーロキシ）、−Ｄ’（アリール）、−Ｄ’（ヘテロアリール）、−Ｄ’（（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、−Ｄ’（Ｑ）、−Ｄ（アリーロキシ）、−Ｄ（アリール）、−Ｄ（ヘテロアリール）、−Ｄ（ＮＲ１０ＳＯ２Ｒ５）、−Ｄ（ＣＯＮ（Ｒ５）２）、−Ｄ（Ｓ（Ｏ）ｑＲ５）、−Ｄ（ＮＲ１０ＣＯＮ（Ｒ５）２）、−Ｄ（ＮＲ１０（ＣＯ）Ｒ５）、−Ｄ（ＮＲ１０ＣＯ２Ｒ５）または−（ＮＲ１０）ｋ−Ｄ−Ｑ基であり；但しＲ３は−ＳＯ２ＮＨ２でない；
Ｘは−（Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル）２または、Ｘに隣接している炭素原子に直接結合している窒素原子環員を有しており、１〜２個のＲ８基で任意に置換されている４員乃至１０員へテロ環式またはヘテロアリール環であり；
ここで各Ｒ１０は、独立して水素または（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル基である；または
ＸおよびＡは、隣接炭素原子と一緒になって、１〜２個のＲ８基で任意に置換されている８員乃至１０員二環式ヘテロ環式部分を形成し；
Ｑは、１〜２個のＲ８基で任意に置換されている４員乃至１０員へテロ環式またはヘテロアリール環であり；ここで、各Ｒ８は独立して、−ＯＨ、ハロ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ２）アルコキシ、−ＮＨ２、−ＮＨ（（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル）、−Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル）２または（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル基であり；
各Ｒ５は、独立して、水素、−ＯＨ、（Ｃ１〜Ｃ２）アルコキシ、−ＮＨ２、−ＮＨ（（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル）、−Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル）２、または（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル基であり；
Ｄは、−（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ５〜Ｃ６）シクロアルキル）ｋ（ＣＨ２）ｍ−であり、Ｄ’は、−（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル）ｋ−であり；
Ｚは、（ＮＲ１０）ｋＤ、または（ＮＲ１０）ｋＤ’であり；
各ｋは独立して０または１であり；
各ｍは独立して０〜２の整数であり；
各ｐは独立して０〜２の整数であり；および
各ｑは独立して１または２であり；および
ここで、Ｘ、Ｒ２およびＲ３のいずれかの各アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、Ｑ、またはアリーロキシ部分は、１〜２個のハロ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ９、−ＳＲ９、−ＮＯ２、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ４）アシロキシ、−ＮＲ９ＳＯ２Ｒ９、−ＣＯＮ（Ｒ９）２、−ＣＯ２Ｒ９、−Ｎ（Ｒ９）２、−ＮＲ９ＣＯＮ（Ｒ９）２、−ＮＲ９（ＣＯ）Ｒ９、−ＮＲ９ＣＯ２Ｒ９、−ＣＯＲ９または−Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルで任意に置換されており；ここで各Ｒ９は、独立して、水素または（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル基であり、および
但し、Ａ、Ｘ、Ｙ、Ｒ１、Ｒ２およびＲ３中のアリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロ環およびＱ部分の合計数は１〜２である、請求項７に記載の化合物、またはその薬学的に許容できる塩、エステル、溶媒和物またはＮ−オキシド。
【請求項９】  ２−メチル−６−フェニル−４−（２−１，２，３，４−テトラヒドロキノリノ−２−イル）ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン；
（Ｓ）−［１−（２−メチル−６−フェニルピロロ［２，３−ｅ］ピリミジン−４−イル）ピロリジン−２−イル］メタン−１−オール；
１−（２−メチル−６−フェニルピロロ［２，３−ｅ］ピリミジン−４−イル）ピロリジン−３−オール；
４−ホモピペリジル−２−メチル−６−フェニルピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン；
２−メチル−６−フェニル−４−ピロリジニルピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン；
２−メチル−６−（４−メチルフェニル）−４−ピペリジルピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン；
ジメチル［１−（２−メチル−６−フェニルピロロ［２，３−ｅ］ピリミジン−４−イル）（４−ピペリジル）］アミン；
ジメチル｛［１−（２−メチル−６−フェニルピロロ［２，３−ｅ］ピリミジン−４−イル）（２−ピペリジル）］メチル｝アミン；
２−イソプロピル−６−フェニル−４−ピペリジルピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン；
シス／トランス−４−（３，５−ジメチルピペリジニル）−２−メチル−６−フェニルピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン；
［１−（２−メチル−６−フェニルピロロ［２，３−ｅ］ピリミジン−４−イル）−３−ピペリジル］メタン−１−オール
２，５−ジメチル−６−フェニル−４−ピペリジルピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン；
２−（３−ヒドロキシフェニル）−７−ピペリジルピロロ［３，２−ｂ］ピリジン；
７−ピペリジル−２−（２−ピリジル）ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン；
２−シクロヘクス−１−エニル−７−ピペリジルピロロ［３，２−ｂ］ピリジン塩酸塩；
２−シクロヘキシル−７−ピペリジルピロロ［３，２−ｂ］ピリジン；
２−（２−メチル−６−フェニルピロロ［２，３−ｅ］ピリミジン−４−イル）チオフェン；
２−メチル−６−フェニル−４−（３−ピリジニル）ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン；
２−（２−メチル−６−フェニルピロロ［２，３−ｅ］ピリミジン−４−イル）−１，３−チアゾール；
２−メチル−４−（２−メチルピロリジン−１−イル）−６−フェニルピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン；
２−メチル−６−フェニル−４−（ピロリニル）ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン；
２−メチル−６−フェニル−４−（２−ピペリジンエタノリル）ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン；
２−メチル−６−フェニル−４−（２−メチルピペリジニル）ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン；
２−メチル−６−フェニル−４−（２−エチルピペリジニル）ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン；
２−メチル−６−フェニル−４−（１，２，３，６−テトラヒドロピリジニル）ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン；
６−フェニル−４−ピペリジルピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−２−イルアミン；
２−メチルチオ−６−フェニル−４−ピペリジルピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン；
２−エチル−６−フェニル−４−ピペリジルピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン；
２−シクロプロピル−６−フェニル−４−ピペリジルピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン；
６−（３−クロロフェニル）−２−メチル−４−ピペリジルピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン；
４−メトキシ−１−（２−メチル−４−ピペリジルピロロ［４，５−ｄ］ピリミジン−６−イル）ベンゼン；
４−（２−メチル−４−ピペリジルピロロ［４，５−ｄ］ピリミジン−６−イル）フェノール；
６−（４−フルオロフェニル）−２−メチル−４−ピペリジルピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン；
４−アゼチジニル−２−メチル−６−フェニルピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン；
２−（２−メチル−４−ピペリジルピロロ［４，５−ｄ］ピリミジン−６−イル）チオフェン；
２−メチル−４−ピペリジル−６−（２−ピリジル）ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン；
６−アダマンタニル−２−メチル−４−ピペリジルピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン；
２−メチル−４−ピペリジル−６−ピラジン−２−イルピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン；
２−（２−メチル−４−ピペリジルピロロ［４，５−ｄ］ピリミジン−６−イル）ベンゾ［ｂ］フラン；
２，７−ジメチル−６−フェニル−４−ピペリジルピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン；
６−フェニル−４−ピペリジル−２−（トリフルオロメチル）ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン；
６−（４−クロロフェニル）−２−メチル−４−ピペリジルピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン；
（６−フェニル−４−ピペリジルピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−２−イル）プロピルアミン；
６−（ｔｅｒｔ−ブチル）−２−メチル−４−ピペリジルピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン；
２−メチル−６−（２−メチルシクロペント−１−エネイル）−４−ピペリジルピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン；
２，５−ジメチル−３−（２−メチル−４−ピペリジルピロロ［４，５−ｄ］ピリミジン−６−イル）チオフェン；
２−メチル−６−（４−フェニルフェニル）−４−ピペリジルピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン；
３−（２−メチル−４−ピペリジルピロロ［４，５−ｄ］ピリミジン−６−イル）−１−（フェニルスルホニル）ピロール；
６−（２−フルオロフェニル）−２−メチル−４−ピペリジルピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン；
６−（３−フルオロフェニル）−２−メチル−４−ピペリジルピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン；
２−メチル−６−フェニル−４−（４−フェニルピペラジニル）ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン；
２−メチル−４−ピペリジル−６−（３−（トリフルオロメチル）フェニル）ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン；
６−（２，６−ジフルオロフェニル）−２−メチル−４−ピペリジルピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン；
６−（２，５−ジフルオロフェニル）−２−メチル−４−ピペリジルピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン；
２−メチル−４−ピペリジル−６−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン；
２−メチル−４−ピペリジル−６−（３，４，５−トリクロロフェニル）ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン；
５−［２−メチル−４−ピペリジルピロロ［４，５−ｄ］ピリミジン−６−イル］−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］１，３−ジオキソラン；
２−メチル−４−ピペリジル−６−（３，４，５−トリフルオロフェニル）ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン；
６−（３，５−ジフルオロフェニル）−２−メチル−４−ピペリジルピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン；
６−（３，４−ジクロロフェニル）−２−メチル−４−ピペリジルピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン；
２−フルオロ−１−メトキシ−４−［２−メチル−４−ピペリジルピロロ［４，５−ｄ］ピリミジン−６−イル］ベンゼン；
２−フルオロ−４−［２−メチル−４−ピペリジルピロロ［４，５−ｄ］ピリミジン−６−イル］フェノール；
６−（（３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル）−２−メチル−４−ピペリジルピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン；
トリフルオロ［４−（２−メチル−４−ピペリジルピロロ［４，５−ｄ］ピリミジン−６−イル）フェニルチオ］メタン；
６−（３，４−ジメチルフェニル）−２−メチル−４−ピペリジルピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン；
６−（２−メチル−４−ピペリジルピロロ［４，５−ｄ］ピリミジン−６−イル）−２Ｈ，３Ｈ−ベンゾ［ｅ］１，４−ジオキサン；
１，２−ジメトキシ−４−（２−メチル−４−ピペリジルピロロ［４，５−ｄ］ピリミジン−６−イル）ベンゼン；
６−フルオレン−２−イル−２−メチル−４−ピペリジルピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン；
２−メチル−４−ピペリジル−６−（２−５，６，７，８−テトラヒドロナフチル）ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン；
２−メチル−６−（５−メチル−１−フェニルピラゾール−４−イル）−４−ピペリジルピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン；
６−インダン−５−イル−２−メチル−４−ピペリジルピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン；
５−［２−メチル−４−ピペリジルピロロ［４，５−ｄ］ピリミジン−６−イル］−２，３−ジヒドロベンゾ［ｂ］フラン；
２，４−ジメチル−５−［２−メチル−４−ピペリジルピロロ［４，５−ｄ］ピリミジン−６−イル］−１，３−チアゾール；
２，７−ジメチル−４−ピペリジル−６−（（４−トリフルオロメチル）フェニル）ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン；
６−（４−フルオロフェニル）−２，７−ジメチル−４−ピペリジルピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン；
６−（３，４−ジクロロフェニル）−２，７−ジメチル−４−ピペリジルピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン；
１−（２，７−ジメチル−４−ピペリジルピロロ［４，５−ｄ］ピリミジン−６−イル）−４−メトキシベンゼン；
４−（２，７−ジメチル−４−ピペリジルピロロ［４，５−ｄ］ピリミジン−６−イル）フェノール；
６−（３，５−ジフルオロフェニル）−２，７−ジメチル−４−ピペリジルピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン；
１−（２，７−ジメチル−４−ピペリジルピロロ［４，５−ｄ］ピリミジン−６−イル）−３−メトキシベンゼン；
４−（６−（３，４−ジフルオロフェニル）−２−メチルピロロ［２，３−ｅ］ピリミジン−４−イル）モルホリン；
１−（２−メチル−４−ピペリジルピロロ［４，５−ｄ］ピリミジン−６−イル）−４−（メチルスルホニル）ベンゼン；
１，２，３−トリメトキシ−５−（２−メチル−４−ピペリジルピロロ［４，５−ｄ］ピリミジン−６−イル）ベンゼン；
７−エチル−２−メチル−６−フェニル−４−ピペリジルピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン；
５−（３−クロロ−４−フルオロフェニル）−２−（２−メチル−４−ピペリジルピロロ［４，５−ｄ］ピリミジン−６−イル）フラン；
６−（４−フルオロフェニル）−２−メチル−４−（２−メチルピペリジル）ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン；
６−ブチル−２−メチル−４−ピペリジルピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン；
２，６−ジメチル−４−ピペリジル−７−プロピルピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン；
１−（４−（２−メチル−４−ピペリジルピロロ［４，５−ｄ］ピリミジン−６−イル）フェニル）エタン−１−オン；
２−メチル−６−（４−（２−メチル−４−ピペリジルピロロ［４，５−ｄ］ピリミジン−６−イル）フェニル）−４−ピペリジルピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン；
７−フルオロ−２−メチル−６−ピペリジルピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン；
２−メチル−６−フェニル−４−ピペリジル−７−ピロリジニル［３，２−ｄ］ピリミジン；
３−メチル−２−（２−メチル−４−ピペリジルピロロ［４，５−ｄ］ピリミジン−６−イル）ベンゾ［ｂ］チオフェン；
４−クロロ−１−（（（２−メチル−４−ピペリジルピロロ［４，５−ｄ］ピリミジン−６−イル）メチル）スルホニル）ベンゼン；
４−メトキシ−１−（（２−メチル−４−ピペリジルピロロ［４，５−ｄ］ピリミジン−６−イル）メチル）ベンゼン；
１−（２，６−ジメチル−４−ピペリジルピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−イル）−４−メトキシベンゼン；
２−メチル−６−（２−ナフチル）−４−ピペリジルピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン；
３，５−ジメチル−２−（２−メチル−４−ピペリジルピロロ［４，５−ｄ］ピリミジン−６−イル）ベンゾ［ｂ］チオフェン；
７−メトキシ−２−（２−メチル−４−ピペリジルピロロ［４，５−ｄ］ピリミジン−６−イル）ベンゾ［ｂ］フラン；
６−（（４−フルオロフェニル）メチル）−２−メチル−４−ピペリジルピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン；
７−（４−フルオロフェニル）−２，６−ジメチル−４−ピペリジルピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン；
（（２−メチル−４−ピペリジルピロロ［４，５−ｄ］ピリミジン−６−イル）メトキシ）ベンゼン；
２，６−ジメチル−７−フェノキシ−４−ピペリジルピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン；
２−メチル−６−（２−フェニルエチル）−４−ピペリジルピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン；
２，６−ジメチル−７−ベンジル−４−ピペリジルピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン；
５−（２，７−ジメチル−４−ピペリジルピロロ［４，５−ｄ］ピリミジン−６−イル）−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］１，３−ジオキソラン；
６−（３，４−ジフルオロフェニル）−２，７−ジメチル−４−ピペリジルピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン；
１−（２−メチル−６−フェニルピロロ［２，３−ｅ］ピリミジン−４−イル）ピペリジン−３−オール；
１−（２−メチル−６−フェニルピロロ［２，３−ｅ］ピリミジン−４−イル）ピペリジン−４−オール；
８−アザ−８−（２−メチル−６−フェニルピロロ［２，３−ｅ］ピリミジン−４−イル）−１，４−ジオキサスピロ［４，５］デカン；
１−（２−メチル−６−フェニルピロロ［２，３−ｅ］ピリミジン−４−イル）−４−（３−（トリフルオロメチル）フェニル）ピペリジン−４−オール；
１−（２−メチル−６−フェニルピロロ［２，３−ｅ］ピリミジン−４−イル）ピペリジン−２−オン；
２−メチル−６−フェニル−４−ピペリジルピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−１−オール；
４−（（６Ｓ，２Ｒ）−２，６−ジメチル）−２−メチル−６−フェニルピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン；
４−（（６Ｓ，２Ｒ）−２，６−ジメチルピペリジル）−６−（４−フルオロフェニル）−２−メチルピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン；
３−（２−メチル−４−ピペリジルピロロ［４，５−ｄ］ピリミジン−６−イル）フェニルアミン；
４−（２−メチル−４−ピペリジルピロロ［４，５−ｄ］ピリミジン−６−イル）フェニルアミン；
１−（２−メチル−６−フェニルピロロ［２，３−ｅ］ピリミジン−４−イル）−４−ナフチルスルホニル）ピペラジン；
２−メチル−６−フェニル−４−ピロリジニルピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン；
トリフルオロ（４−（２−メチル−４−ピペリジルピロロ［４，５−ｄ］ピリミジン−６−イル）フェノキシ）メタン；
６−フェニル−４−ピペリジル−２−プロピルピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン；
２−メチル−４−（３−ピロリニル）−６−（３−（トリフルオロメチル）フェニル）ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン；
６−（３−クロロフェニル）−２−メチル−４−（３−ピロリニル）ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン；
６−（４−フルオロフェニル）−２−メチル−４−（３−ピロリニル）ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン；
６−フェニル−４−ピペリジル）ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−２−イルヒドロキシルアミン；
６−（３，４−ジクロロフェニル）−２−メチル−４−（３−ピロリニル）ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン；
２−（２−メチルプロピル）−６−フェニル−４−ピペリジルピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン；
２−エチル−６−フェニル−４−（２−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリル）ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン；
２−クロロ−６−フェニル−４−ピペリジルピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン；
ジメチル（６−フェニル−４−ピペリジルピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−２−イル）アミン；
２−メトキシ−６−フェニル−４−ピペリジルピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン；
メチル（６−フェニル−４−ピペリジルピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−２−イル）アミン；
６−フェニル−２−（４−フェニルピペラジニル）−４−ピペリジルピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン；
２−シクロプロピル−６−（４−フルオロフェニル）−４−ピペリジルピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン；
４−（２−メチル−４−ピペリジルピロロ［４，５−ｄ］ピリミジン−６−イル）フェニル２，２−ジメチルプロパノエート；
７−ブロモ−２−メチル−６−フェニル−４−ピペリジルピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン；
４−（８−アザビシクロ［３．２．１］オクト−８−イル）−２−メチル−６−フェニルピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン；
（１−［２−メチル−６−フェニルピロロ［２，３−ｅ］ピリミジン−４−イル）−２−ピペリジル）メタン−１−オール；
４−インドリニル−２−メチル−６−フェニルピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン；
２−メチル−６−フェニル−４−ピラゾリピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン；
２−メチル−６−フェニル−４−［１，２，４−チアゾリル］ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン；
４−（２，５−ジメチル（３−ピロリニル）−２−メチル−６−フェニルピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン；
１−（２−フラニルカルボニル）−４−（２−メチル−６−フェニルピロロ［２，３−ｅ］ピリミジン−４−イル）ピペラジン；
１−アセチル−４−（２−メチル−６−フェニルピロロ［２，３−ｅ］ピリミジン−４−イル）ピペラジン；
１−（２−メチル−６−フェニルピロロ［２，３−ｅ］ピリミジン−４−イル）−４−（メチルスルホニル）ピペラジン；
１−（２−メチル−６−フェニルピロロ［２，３−ｅ］ピリミジン−４−イル）（フェニルスルホニル）ピペラジン；
２−メチル−５−フェニル−７，７ａ，８，９，１０，１１−ヘキサヒドロ−１，３，１１ａ−トリアザ−ピロロ［３，２，１−ｄｅ］フェナンスリジン；
５−メチル−２−（４−フルオロフェニル）−７−ピペリジルピロロ［３，２−ｂ］ピリジン；
（７−アミノヘプチル）−（６−フェニル−４−ピペリジルピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−２−イル）アミン；もしくは
（４−アミノブチル）−（６−フェニル−４−ピペリジルピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−２−イル）アミンである請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容できる塩。
【請求項１０】  下記式で示される化合物、またはその薬学的に許容できる塩、エステル、溶媒和物またはＮ−オキシド。
【化２】
2003502272.tif 000002
式中、ＹはＮまたはＣ（Ｒ６）であり；ＡはＳ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２またはＯであり；
Ｒ６は水素、−ＯＨ、ハロ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ８）アルコキシ、アリール、−ＮＨ２、−ＮＨ（（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル）、−Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル）２、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキルまたは−Ｚ（Ｑ）基であり；
Ｒ１は水素、ハロ、−ＯＨ、−ＮＯ２、−ＮＨＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、−Ｚ（（Ｃ１〜Ｃ８）アルコキシ）、−Ｚ（アリーロキシ）、−Ｚ（アリール）、−Ｚ（ヘテロアリール）、−Ｚ（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル）、−Ｚ（ＮＲ５ＳＯ２Ｒ５）、−Ｚ（ＣＯＮ（Ｒ５）２）、
−Ｚ（ＣＯ２Ｒ５）、−Ｚ（Ｎ（Ｒ５）２）、−Ｚ（ＮＲ５ＣＯＮ（Ｒ５）２）、−Ｚ（ＮＲ５（ＣＯ）Ｒ５）、−Ｚ（ＮＲ５ＣＯ２Ｒ５）、−Ｚ（ＣＯＲ５）、−Ｚ（Ｓ（Ｏ）ｐＲ５）または−Ｚ（Ｑ）基であり；
Ｒ２は水素、ハロ、−ＯＨ、−ＮＯ２、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、−Ｚ（（Ｃ１〜Ｃ８）アルコキシ）、−Ｚ（アリーロキシ）、−Ｚ（アリール）、−Ｚ（ヘテロアリール）、−Ｚ（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル）、−Ｚ（ＮＲ５ＳＯ２Ｒ５）、−Ｚ（ＣＯＮ（Ｒ５）２）、−Ｚ（ＣＯ２Ｒ５）、−Ｚ（Ｎ（Ｒ５）２）、−Ｚ（ＮＲ５ＣＯＮ（Ｒ５）２）、−Ｚ（ＮＲ５（ＣＯ）Ｒ５）、−Ｚ（ＮＲ５ＣＯ２Ｒ５）、−Ｚ（ＣＯＲ５）、−Ｚ（Ｓ（Ｏ）ｐＲ５）または−Ｚ（Ｑ）基であり；ただし、Ｒ２は任意に置換されたフェニル、ピリジル、ピラジニル、ピリミジルまたはピリダジニル基でなく；
Ｒ３は（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、−（（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル）ＯＨ、（Ｃ１〜Ｃ８）アルコキシ−（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル）−、−（（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル）Ｎ（Ｒ５）２、−（（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル）Ｓ（０）ｐ（（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル）、−（ＣＨ２）（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル）ｋ（ＣＨ２）ｍＯＨ、−（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル）（ＣＨ２）ｍＯＨ、−（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル）ｋ（ＣＨ２）ＯＨ、−（ＣＨ２）（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル）ｋ（ＣＨ２）ｍ（Ｃ１〜Ｃ８）アルコキシ、−（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル）（ＣＨ２）ｍ（Ｃ１〜Ｃ８）アルコキシ、−（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル）ｋ（ＣＨ２）（Ｃ１〜Ｃ８）アルコキシ、−（ＣＨ２）（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル）ｋ（ＣＨ２）ｍＮ（Ｒ５）２、−（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル）（ＣＨ２）ｍＮ（Ｒ５）２、−（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル）ｋ（ＣＨ２）Ｎ（Ｒ５）２、−（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル）（ＣＨ２）ｍＳ（０）ｐＲ５、−Ｄ’（Ｓ（０）ｑＲ５）、−Ｄ’（アリーロキシ）、−Ｄ’（アリール）、−Ｄ’（ヘテロアリール）、−Ｄ’（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、−Ｄ’（ＮＲ５ＳＯ２Ｒ５）、−Ｄ’（ＣＯＮ（Ｒ５）２）、−Ｄ’（ＣＯ２Ｒ５）、−Ｄ’（ＮＲ５ＣＯＮ（Ｒ５）２）、−Ｄ’（ＮＲ５（ＣＯ）Ｒ５）、−Ｄ’（ＮＲ５ＣＯ２Ｒ５）、−Ｄ’（ＣＯＲ５）、−Ｄ’（Ｑ）、−Ｄ（アリーロキシ）、−Ｄ（アリール）、−Ｄ（ヘテロアリール）、−Ｄ（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル）、−Ｄ（ＮＲ５ＳＯ２Ｒ５）、−Ｄ（ＣＯＮ（Ｒ５）２）、−Ｄ（ＣＯ２Ｒ５）、−Ｄ（Ｓ（Ｏ）ｑＲ５）、−Ｄ（ＮＲ５ＣＯＮ（Ｒ５）２）、−Ｄ（ＮＲ５（ＣＯ）Ｒ５）、−Ｄ（ＮＲ５ＣＯ２Ｒ５）、−Ｄ（ＣＯＲ５）または−（ＮＲ５）ｋ−Ｄ−Ｑ基であり；
Ｘは（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、−（ＮＲ５）ｋ（（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル）（Ｃ１〜Ｃ８）アルコキシ、−（ＮＲ５）ｋ（（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル）アリーロキシ、−（ＮＲ５）（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル）ｋＳ（Ｏ）ｐＲ５、−（ＮＲ５）ｋ（（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル）Ｓ（０）ｐＲ５、−（ＮＲ５）Ｄ（Ｃ１〜Ｃ８）アルコキシ、−（ＮＲ５）（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル）ｋ（ＣＨ２）（Ｃ１〜Ｃ８）アルコキシ、−（ＮＲ５）ｋ（ＣＨ２）（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル）ｋ（ＣＨ２）ｍ（Ｃ１〜Ｃ８）アルコキシ、−（ＮＲ５）ｋ（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル）（ＣＨ２）ｍ（Ｃ１〜Ｃ８）アルコキシ、−（ＮＲ５）（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル）ｋ（ＣＨ２）アリーロキシ、−（ＮＲ５）ｋ（ＣＨ２）（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル）ｋ（ＣＨ２）ｍアリーロキシ、−（ＮＲ５）ｋ（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル）（ＣＨ２）ｍアリーロキシ、−Ｚ（Ｓ（０）ｑＲ５）、−Ｚ（アリール）、−Ｚ（ヘテロアリール）、−Ｚ（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル）、−Ｚ（ＮＲ５ＳＯ２Ｒ５）、−Ｚ（ＣＯＮ（Ｒ５）２）、−Ｚ（ＣＯ２Ｒ５）、−Ｚ（Ｎ（Ｒ５）２）、−Ｚ（ＮＲ５ＣＯＮ（Ｒ５）２）、−Ｚ（ＮＲ５（ＣＯ）Ｒ５）、−Ｚ（ＮＲ５ＣＯ２Ｒ５）、−Ｚ（ＣＯＲ５）、または−Ｚ（Ｑ）基であり；
Ｑは、１〜２個のＲ８基で任意に置換されている４員乃至１０員へテロ環式またはヘテロアリール環であり；ここで各Ｒ８は独立して、−ＯＨ、ハロ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ８）アルコキシ、−ＮＨ２、−ＮＨ（（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル）、−Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル）２または（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル基であり；
各Ｒ５は、独立して、水素、−ＯＨ、（Ｃ１〜Ｃ８）アルコキシ、アリール、−ＮＨ２、−ＮＨ（（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル）、−Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル）２、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルまたは（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル基であり；
Ｄは、−（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル）ｋ（ＣＨ２）ｍ−であり、Ｄ’は、−（（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル）ｋ−であり；
Ｚは、Ｄ（ＮＲ５）ｋ、−Ｄ’（ＮＲ５）ｋ、（ＮＲ５）ｋＤまたは（ＮＲ５）ｋＤ’であり；
各ｋは独立して０または１であり；
各ｍは独立して０〜６の整数であり；
各ｐは独立して０〜２の整数であり；
各ｑは独立して１または２であり；および
ここで、Ｘ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲ８のいずれかの各アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、Ｑ、アルコキシまたはアリーロキシ部分は、ハロ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−Ｚ（ＣＯＯＨ）、−Ｚ（ＯＨ）、−Ｚ（ＮＯ２）、−Ｚ（ＳＨ）、−（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ８）アシロキシ、（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、−Ｓ−（（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル）ｋ−アリール、−（（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル）ｋ−ＳＯ２ＮＨ−アリール、−Ｓ−（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、−Ｚ（（Ｃ１〜Ｃ８）アルコキシ）、−Ｚ（アリーロキシ）、−Ｚ（アリール）、−Ｚ（ヘテロアリール）、−Ｚ（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル）、−Ｚ（ＮＲ９ＳＯ２Ｒ９）、−Ｚ（ＣＯＮ（Ｒ９）２）、−Ｚ（ＣＯ２Ｒ９）、−Ｚ（Ｎ（Ｒ９）２）、−Ｚ（ＮＲ９ＣＯＮ（Ｒ９）２）、−Ｚ（ＮＲ９（ＣＯ）Ｒ９）、−Ｚ（ＮＲ９ＣＯ２Ｒ９）、−Ｚ（ＣＯＲ９）、−Ｚ（Ｓ（Ｏ）ｐＲ９）または−Ｚ（Ｑ）の１個またはそれ以上の基により任意に置換されており、ここで各Ｒ９は、独立して、水素または（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル基であり、およびここでそのようなアリール、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびＱ置換基は、１個またはそれ以上のハロ、−ＮＯ２、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−Ｎ（Ｒ９）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＣＯ２Ｒ９、−ＯＲ９、−ＳＲ９または（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルで任意に置換されており；
但し、Ａ、Ｘ、Ｙ、Ｒ１、Ｒ２およびＲ３中のアリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロ環およびＱ部分の合計数は０〜４であり；および、
但し、
（ａ）ＡはＳ、ＹはＮ、Ｒ２はＨ、Ｒ３はメチルまたはフェニルおよびＲ１はフェニル、ＮＨ２、ピペラジニルまたはメチルの場合、ＸはＮＨ２、モルホリニル、１−オキシドチオモルホリニルまたはチオモルホリニルでなく；
（ｂ）ＡはＯ、ＹはＣ−Ｈ、Ｒ１はＨ、Ｒ２はＨおよびＲ３はプロピル、ブチルまたはヒドロキシプロピルの場合、Ｘはメチル、ベンジルまたはメトキシフェニル−ＣＨ２−でなく；
（ｃ）ＡはＳ、ＹはＮ、Ｒ２はＨまたはアルキル、Ｒ３はメチルの場合、Ｒ１はニトロ−フリル、−ＮＨ−（Ｃ２〜Ｃ１０）アルキル−ＮＨ２、−Ｎ（アルキル）−（Ｃ２〜Ｃ１０）アルキル−ＮＨ２または−Ｎ（メチル）−エチル−ＮＨＳＯ２−トリルでなく；
（ｄ）ＡはＳ、ＹはＮ、Ｒ２はＨ、ハロ、−ＮＯ２またはアルキル、Ｒ３はアルキルまたはフェニルおよびＸはＱ、−Ｎ（アルキル−ＯＨ）２、−Ｎ（メチル）−エチル−Ｓ−メチルまたは−Ｎ（メチル）−エチル−Ｓ（Ｏ）−メチルの場合、Ｒ１はＱ、−Ｎ（アルキル−ＯＨ）２、−Ｎ（メチル）−エチル−Ｓ−メチルまたは−Ｎ（メチル）−エチル−Ｓ（Ｏ）−メチルでなく；
（ｅ）ＡはＯまたはＳ、ＹはＣＨ、Ｒ１はＨおよびＲ２はＨの場合、Ｒ３は−ＳＯ２ＮＨ２でなく；
（ｆ）ＡはＳ、ＹはＮ、Ｒ１はＨおよびＲ２はＨの場合、（１）Ｒ３はフェニルの場合、Ｘは−ＮＨ−ＮＨ２、任意に置換されたインドリルアルキルアミノ、任意に置換されたインドリルアミノ、任意に置換されたチアゾリジノニルアミノまたは任意に置換されたアゼチジノニルアミノでなく、および（２）Ｒ３はメチルの場合、Ｘはピペリジニルでなく；
（ｇ）ＡはＯ、ＹはＮ、Ｒ１は任意に置換されたフェニル、Ｒ２はＨおよびＲ３はアルキルの場合、Ｘは任意に置換されたフェニルでない。
【請求項１１】  ＹはＮまたはＣ（Ｒ６）であり；ＡはＳ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２またはＯであり；
Ｒ６は水素、−ＯＨ、ハロ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ８）アルコキシ、−ＮＨ２、−ＮＨ（（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル）、−Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル）２、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキルまたは−Ｚ（Ｑ）基であり；
Ｒ１は水素、ハロ、−ＯＨ、−ＮＯ２、−ＮＨＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、−Ｚ（（Ｃ１〜Ｃ８）アルコキシ）、−Ｚ（アリーロキシ）、−Ｚ（アリール）、−Ｚ（ヘテロアリール）、−Ｚ（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル）、−Ｚ（ＮＲ５ＳＯ２Ｒ５）、−Ｚ（ＣＯＮ（Ｒ５）２）、−Ｚ（ＣＯ２Ｒ５）、−Ｚ（Ｎ（Ｒ５）２）、−Ｚ（ＮＲ５ＣＯＮ（Ｒ５）２）、−Ｚ（ＮＲ５（ＣＯ）Ｒ５）、−Ｚ（ＮＲ５ＣＯ２Ｒ５）、−Ｚ（ＣＯＲ５）、−Ｚ（Ｓ（０）ｐＲ５）または−Ｚ（Ｑ）基であり；但し、Ｒ１は任意に置換されたアリールまたはヘテロアリール基でない；
Ｒ２は水素、ハロ、−ＯＨ、−ＮＯ２、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、−Ｚ（（Ｃ１〜Ｃ８）アルコキシ）、−Ｚ（アリーロキシ）、−Ｚ（アリール）、−Ｚ（ヘテロアリール）、−Ｚ（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル）、−Ｚ（ＮＲ５ＳＯ２Ｒ５）、−Ｚ（ＣＯＮ（Ｒ５）２）、−Ｚ（Ｎ（Ｒ５）２）、−Ｚ（ＮＲ５ＣＯＮ（Ｒ５）２）、−Ｚ（ＮＲ５（ＣＯ）Ｒ５）、−Ｚ（ＮＲ５ＣＯ２Ｒ５）、−Ｚ（Ｓ（Ｏ）ｐＲ５）または−Ｚ（Ｑ）基であり；ただし、Ｒ２は任意に置換されたアリールまたはヘテロアリール基でなく；
Ｒ３は（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、（Ｃ３〜Ｃ８）アルキル、−（（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル）ＯＨ、（Ｃ１〜Ｃ８）アルコキシ−（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル）−、−（（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル）Ｎ（Ｒ５）２、−（（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル）Ｓ（０）ｐ（（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル）、−（ＣＨ２）（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル）ｋ（ＣＨ２）ｍＯＨ、−（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル）（ＣＨ２）ｍＯＨ、−（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル）ｋ（ＣＨ２）ＯＨ、−（ＣＨ２）（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル）ｋ（ＣＨ２）ｍ（Ｃ１〜Ｃ８）アルコキシ、−（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル）（ＣＨ２）ｍ（Ｃ１〜Ｃ８）アルコキシ、−（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル）ｋ（ＣＨ２）（Ｃ１〜Ｃ８）アルコキシ、−（ＣＨ２）（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル）ｋ（ＣＨ２）ｍＮ（Ｒ５）２、−（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル）（ＣＨ２）ｍＮ（Ｒ５）２、−（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル）ｋ（ＣＨ２）Ｎ（Ｒ５）２、−（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル）（ＣＨ２）ｍＳ（０）ｐＲ５、−（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル）（ＣＨ２）ｍ（ＣＯ２Ｒ５）、−（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル）（ＣＨ２）ｍ（ＣＯＲ５）、−（（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル）（ＣＯ２Ｒ５）、−（（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル）（ＣＯＲ５）、−Ｄ’（Ｓ（０）ｑＲ５）、−Ｄ’（アリーロキシ）、−Ｄ’（アリール）、−Ｄ’（ヘテロアリール）、−Ｄ’（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、−Ｄ’（ＮＲ５ＳＯ２Ｒ５）、−Ｄ’（ＣＯＮ（Ｒ５）２）、−Ｄ’（ＮＲ５ＣＯＮ（Ｒ５）２）、−Ｄ’（ＮＲ５（ＣＯ）Ｒ５）、−Ｄ’（ＮＲ５ＣＯ２Ｒ５）、−Ｄ’（Ｑ）、−Ｄ（アリーロキシ）、−Ｄ（アリール）、−Ｄ（ヘテロアリール）、−Ｄ（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル）、−Ｄ（ＮＲ５ＳＯ２Ｒ５）、−Ｄ（ＣＯＮ（Ｒ５）２）、−Ｄ（Ｓ（Ｏ）ｑＲ５）、−Ｄ（ＮＲ５ＣＯＮ（Ｒ５）２）、−Ｄ（ＮＲ５（ＣＯ）Ｒ５）、−Ｄ（ＮＲ５ＣＯ２Ｒ５）または−（ＮＲ５）ｋ−Ｄ−Ｑ基であり；ただし、Ｒ３は−ＳＯ２ＮＨ２でなく；
Ｘは−（ＮＲ５）ｋ（（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル）（Ｃ１〜Ｃ８）アルコキシ、−（ＮＲ５）ｋ（（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル）アリーロキシ、−（ＮＲ５）（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル）ｋＳ（Ｏ）ｐＲ５、−（ＮＲ５）ｋ（（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル）Ｓ（０）ｐＲ５、−（ＮＲ５）Ｄ（Ｃ１〜Ｃ８）アルコキシ、−（ＮＲ５）（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル）ｋ（ＣＨ２）（Ｃ１〜Ｃ８）アルコキシ、−（ＮＲ５）ｋ（ＣＨ２）（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル）ｋ（ＣＨ２）ｍ（Ｃ１〜Ｃ８）アルコキシ、−（ＮＲ５）ｋ（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル）（ＣＨ２）ｍ（Ｃ１〜Ｃ８）アルコキシ、−（ＮＲ５）（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル）ｋ（ＣＨ２）アリーロキシ、−（ＮＲ５）ｋ（ＣＨ２）（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル）ｋ（ＣＨ２）ｍアリーロキシ、
−（ＮＲ５）ｋ（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル）（ＣＨ２）ｍアリーロキシ、−Ｚ（Ｓ（０）ｑＲ５）、−Ｚ（アリール）、−Ｚ（ヘテロアリール）、−Ｚ（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル）、−Ｚ（ＮＲ５ＳＯ２Ｒ５）、−Ｚ（ＣＯＮ（Ｒ５）２）、−Ｚ（ＣＯ２Ｒ５）、−Ｚ（Ｎ（Ｒ５）２）、−Ｚ（ＮＲ５ＣＯＮ（Ｒ５）２）、−Ｚ（ＮＲ５（ＣＯ）Ｒ５）、−Ｚ（ＮＲ５ＣＯ２Ｒ５）、−Ｚ（ＣＯＲ５）、または−Ｚ（Ｑ）基であり；または
Ｑは、１〜２個のＲ８基で任意に置換されている４員乃至１０員へテロ環式またはヘテロアリール環であり；ここで各Ｒ８は独立して、−ＯＨ、ハロ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ８）アルコキシ、−ＮＨ２、−ＮＨ（（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル）、−Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル）２または（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル基であり；
各Ｒ５は、独立して、水素、−ＯＨ、（Ｃ１〜Ｃ８）アルコキシ、アリール、−ＮＨ２、−ＮＨ（（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル）、−Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル）２、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルまたは（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル基であり；
Ｄは、−（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル）ｋ（ＣＨ２）ｍ−であり、Ｄ’は、−（（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル）ｋ−であり；
Ｚは、Ｄ（ＮＲ５）ｋ、−Ｄ’（ＮＲ５）ｋ、（ＮＲ５）ｋＤまたは（ＮＲ５）ｋＤ’であり；
各ｋは独立して０または１であり；
各ｍは独立して０〜６の整数であり；
各ｐは独立して０〜２の整数であり；
各ｑは独立して１または２であり；
ここで、Ｘ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ５およびＲ６のいずれかの各アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、Ｑ、アルコキシまたはアリーロキシ部分は、１〜３個のハロ、および１〜２個の−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−Ｚ（ＣＯＯＨ）、−Ｚ（ＯＨ）、−Ｚ（ＮＯ２）、−Ｚ（ＳＨ）、−（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ８）アシロキシ、−（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、−Ｓ−（（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル）ｋ−アリール、−（（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル）ｋ−ＳＯ２ＮＨ−アリール、−Ｓ−（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、−Ｚ（（Ｃ１〜Ｃ８）アルコキシ）、−Ｚ（アリーロキシ）、−Ｚ（アリール）、−Ｚ（ヘテロアリール）、−Ｚ（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル）、−Ｚ（ＮＲ９ＳＯ２Ｒ９）、−Ｚ（ＣＯＮ（Ｒ９）２）、−Ｚ（ＣＯ２Ｒ９）、−Ｚ（Ｎ（Ｒ９）２）、−Ｚ（ＮＲ９ＣＯＮ（Ｒ９）２）、−Ｚ（ＮＲ９（ＣＯ）Ｒ９）、−Ｚ（ＮＲ９ＣＯ２Ｒ９）、−Ｚ（ＣＯＲ９）、−Ｚ（Ｓ（Ｏ）ｐＲ９）または−Ｚ（Ｑ）により任意に置換されており、ここで各Ｒ９は、独立して、水素または（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル基であり、およびここでそのようなアリール、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびＱ置換基は、１〜３個のハロ、−ＮＯ２、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−Ｎ（Ｒ９）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＣＯ２Ｒ９、−ＯＲ９、−ＳＲ９または（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルで任意に置換されている、請求項１０に記載の化合物、またはその薬学的に許容できる塩、エステル、溶媒和物またはＮ−オキシド。
【請求項１２】  ＹはＮであり；ＡはＳ、Ｓ（Ｏ）２またはＯであり；
Ｒ１は水素、ハロ、−ＯＨ、−ＮＯ２、−ＮＨＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、−Ｚ（（Ｃ１〜Ｃ８）アルコキシ）、−Ｚ（（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル）、−Ｚ（ＮＲ１０ＳＯ２Ｒ５）、−Ｚ（Ｎ（Ｒ５）２）または−Ｚ（Ｑ）基であり；
Ｒ２は水素、ハロ、−ＯＨ、−ＮＯ２、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、−Ｚ（（Ｃ１〜Ｃ８）アルコキシ）、−Ｚ（アリーロキシ）、−Ｚ（アリール）、−Ｚ（ヘテロアリール）、−Ｚ（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル）、−Ｚ（ＮＲ１０ＳＯ２Ｒ５）、−Ｚ（ＣＯＮ（Ｒ５）２）、−Ｚ（Ｎ（Ｒ５）２）、−Ｚ（ＮＲ１０ＣＯＮ（Ｒ５）２）、−Ｚ（ＮＲ１０（ＣＯ）Ｒ５）、−Ｚ（ＮＲ１０ＣＯ２Ｒ５）、−Ｚ（Ｓ（０）ｐＲ５）または−Ｚ（Ｑ）基であり；ただし、Ｒ２は任意に置換されたアリールまたはヘテロアリール基でなく；
Ｒ３は（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、（Ｃ３〜Ｃ８）アルキル、−（（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル）ＯＨ、（Ｃ１〜Ｃ８）アルコキシ−（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル）−、−（（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル）Ｎ（Ｒ５）２、−（（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル）Ｓ（０）ｐ（（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル）、−（ＣＨ２）（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル）ｋ（ＣＨ２）ｍＯＨ、−（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル）（ＣＨ２）ｍＯＨ、−（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル）ｋ（ＣＨ２）ＯＨ、−（ＣＨ２）（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル）ｋ（ＣＨ２）ｍ（Ｃ１〜Ｃ８）アルコキシ、
−（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル）（ＣＨ２）ｍ（Ｃ１〜Ｃ８）アルコキシ、−（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル）ｋ（ＣＨ２）（Ｃ１〜Ｃ８）アルコキシ、−（ＣＨ２）（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル）ｋ（ＣＨ２）ｍＮ（Ｒ５）２、−（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル）（ＣＨ２）ｍＮ（Ｒ５）２、−（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル）ｋ（ＣＨ２）Ｎ（Ｒ５）２、−（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル）（ＣＨ２）ｍＳ（０）ｐＲ５、−（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル）（ＣＨ２）ｍ（ＣＯ２Ｒ５）、
−（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル）（ＣＨ２）ｍ（ＣＯＲ５）、
−（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル）（ＣＯ２Ｒ５）、−（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル）（ＣＯＲ５）、−Ｄ’（Ｓ（０）ｑＲ５）、−Ｄ’（アリーロキシ）、−Ｄ’（アリール）、−Ｄ’（ヘテロアリール）、−Ｄ’（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、−Ｄ’（ＮＲ１０ＳＯ２Ｒ５）、−Ｄ’（ＣＯＮ（Ｒ５）２）、−Ｄ’（ＮＲ１０ＣＯＮ（Ｒ５）２）、−Ｄ’（ＮＲ１０（ＣＯ）Ｒ５）、−Ｄ’（ＮＲ１０ＣＯ２Ｒ５）、−Ｄ’（Ｑ）、−Ｄ（アリーロキシ）、−Ｄ（アリール）、−Ｄ（ヘテロアリール）、−Ｄ（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル）、−Ｄ（ＮＲ１０ＳＯ２Ｒ５）、−Ｄ（ＣＯＮ（Ｒ５）２）、−Ｄ（Ｓ（Ｏ）ｑＲ５）、−Ｄ（ＮＲ１０ＣＯＮ（Ｒ５）２）、−Ｄ（ＮＲ１０（ＣＯ）Ｒ５）、−Ｄ（ＮＲ１０ＣＯ２Ｒ５）、または−（ＮＲ１０）ｋ−Ｄ−Ｑ基であり；ただし、Ｒ３は−ＳＯ２ＮＨ２でなく；
Ｘは−（ＮＲ１０）（（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル）（Ｃ１〜Ｃ８）アルコキシ、−（ＮＲ１０）（（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル）アリーロキシ、−（ＮＲ１０）Ｓ（０）ｐＲ５、−（ＮＲ１０）（（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル）Ｓ（０）ｐＲ５、−（ＮＲ１０）Ｄ（Ｃ１〜Ｃ８）アルコキシ、−（ＮＲ１０）（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル）ｋ（ＣＨ２）（Ｃ１〜Ｃ８）アルコキシ、−（ＮＲ１０）（ＣＨ２）（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル）ｋ（ＣＨ２）ｍ（Ｃ１〜Ｃ８）アルコキシ、−（ＮＲ１０）（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル）（ＣＨ２）ｍ（Ｃ１〜Ｃ８）アルコキシ、−（ＮＲ１０）（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル）ｋ（ＣＨ２）アリーロキシ、−（ＮＲ１０）（ＣＨ２）（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル）ｋ（ＣＨ２）ｍアリーロキシ、−（ＮＲ１０）（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル）（ＣＨ２）ｍアリーロキシ、−（ＮＲ１０）Ｄ（Ｓ（０）ｑＲ５）、−（ＮＲ１０）Ｄ’（Ｓ（０）ｑＲ５）、−（ＮＲ１０）Ｄ（アリール）、−（ＮＲ１０）Ｄ’（アリール）、−（ＮＲ１０）Ｄ（ヘテロアリール）、−（ＮＲ１０）Ｄ’（ヘテロアリール）、−（ＮＲ１０）Ｄ（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル）、−（ＮＲ１０）Ｄ’（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル）、−（ＮＲ１０）Ｄ（ＮＲ１０ＳＯ２Ｒ５）、−（ＮＲ１０）Ｄ’（ＮＲ１０ＳＯ２Ｒ５）、−（ＮＲ１０）Ｄ（ＣＯＮ（Ｒ５）２）、−（ＮＲ１０）Ｄ’（ＣＯＮ（Ｒ５）２）、−（ＮＲ１０）Ｄ（ＣＯ２Ｒ５）、−（ＮＲ１０）Ｄ’（ＣＯ２Ｒ５）、−（ＮＲ１０）Ｄ（Ｎ（Ｒ５）２）、−Ｎ（Ｒ５）２、−（ＮＲ１０）Ｄ’（Ｎ（Ｒ５）２）、−（ＮＲ１０）Ｄ（ＮＲ１０ＣＯＮ（Ｒ５）２）、−（ＮＲ１０）Ｄ’（ＮＲ１０ＣＯＮ（Ｒ５）２）、−（ＮＲ１０）Ｄ（ＮＲ１０（ＣＯ）Ｒ５）、−（ＮＲ１０）Ｄ’（ＮＲ１０（ＣＯ）Ｒ５）、−（ＮＲ１０）Ｄ（ＮＲ１０ＣＯ２Ｒ５）、−（ＮＲ１０）Ｄ’（ＮＲ１０ＣＯ２Ｒ５）、−（ＮＲ１０）Ｄ（ＣＯＲ５）、−（ＮＲ１０）Ｄ’（ＣＯＲ５）、−（ＮＲ１０）Ｄ−Ｑ、−（ＮＲ１０）Ｄ’−ＱまたはＱ基であり；
ここで、各Ｒ１０は独立して水素または（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル基であり；または
Ｑは、１〜２個のＲ８基で任意に置換されている４員乃至１０員へテロ環式またはヘテロアリール環であり；ここで各Ｒ８は独立して、−ＯＨ、ハロ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、−ＮＨ２、−ＮＨ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル）、−Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル）２または（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル基であり；
各Ｒ５は、独立して、水素、−ＯＨ、（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、−ＮＨ２、−ＮＨ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル）、−Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル）２、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルまたは（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル基であり；
Ｄは、−（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル）ｋ（ＣＨ２）ｍ−であり、Ｄ’は、−（（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル）ｋ−であり；
Ｚは、Ｄ（ＮＲ１０）ｋ、−Ｄ’（ＮＲ１０）ｋ、（ＮＲ１０）ｋＤまたは（ＮＲ１０）ｋＤ’であり；
各ｋは独立して０または１であり；
各ｍは独立して０〜４の整数であり；
各ｐは独立して０〜２の整数であり；および
各ｑは独立して１または２であり；および
ここで、Ｘ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ５のいずれかの各アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、Ｑまたはアリーロキシ部分は、１〜３個のハロ、および１〜２個の−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ９、−ＳＲ９、−ＮＯ２、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ４）アシロキシ、−（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、−Ｓ−（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル）Ｋ−アリール、−（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル）Ｋ−ＳＯ２ＮＨ−アリール、アリーロキシ、アリール、−ＮＲ９ＳＯ２Ｒ９、−ＣＯＮ（Ｒ９）２、−ＣＯ２Ｒ９、−Ｎ（Ｒ９）２、−ＮＲ９ＣＯＮ（Ｒ９）２、−ＮＲ９（ＣＯ）Ｒ９、−ＮＲ９ＣＯ２Ｒ９、−ＣＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルまたはＱで任意に置換されており；ここで各Ｒ９は、独立して、水素または（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル基であり、およびここでそのようなアリール、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびＱ置換基は、１〜３個のハロ、−ＮＯ２、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−Ｎ（Ｒ９）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＣＯ２Ｒ９、−ＯＲ９、−ＳＲ９または（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルで任意に置換されており；および
但し、Ａ、Ｘ、Ｙ、Ｒ１、Ｒ２およびＲ３中のアリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロ環およびＱ部分の合計数は０〜３である、請求項１１に記載の化合物、またはその薬学的に許容できる塩、エステル、溶媒和物またはＮ−オキシド。
【請求項１３】  ＹはＮであり；ＡはＳまたはＯであり；
Ｒ１は水素、ハロ、−ＯＨ、−ＮＯ２、−ＮＨＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、−（ＮＲ１０）ｋ（（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル）ｋ−シクロプロピルまたは−（ＮＲ１０）ｋ（（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル）ｋ−Ｎ（Ｒ１０）２基であり；
Ｒ２は水素、クロロ、フルオロ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、−（ＮＲ１０）ｋ（（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル）ｋ−（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ）、−（ＮＲ１０）ｋ（（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル）ｋ−（ＣＯＮ（Ｒ５）２）、−（ＮＲ１０）ｋ（（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル）ｋ−（Ｎ（Ｒ５）２）、−（ＮＲ１０）ｋ（（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル）ｋ−（Ｓ（０）ｐＲ５）または−（ＮＲ１０）ｋ（（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル）ｋ−Ｑ基であり；
Ｒ３は（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル）、（Ｃ３〜Ｃ６）アルキル、−（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル）ＯＨ、（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル）−、−（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル）Ｎ（Ｒ５）２、−（ＣＨ２）（（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル）ｋ（ＣＨ２）ｍＯＨ、−（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル）（ＣＨ２）ｍＯＨ、−（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル）ｋ（ＣＨ２）ＯＨ、−（ＣＨ２）（（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル）ｋ（ＣＨ２）ｍ（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、−（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル）（ＣＨ２）ｍ（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、−（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル）ｋ（ＣＨ２）（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、−（ＣＨ２）（（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル）ｋ（ＣＨ２）ｍＮ（Ｒ５）２、−（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル）（ＣＨ２）ｍＮ（Ｒ５）２、−（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル）ｋ（ＣＨ２）Ｎ（Ｒ５）２、−（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル）（ＣＨ２）ｍＳ（Ｏ）ｐＲ５、−（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル）（ＣＨ２）ｍ（ＣＯ２Ｒ５）、−（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル）（ＣＨ２）ｍ（ＣＯＲ５）、−Ｄ’（Ｓ（０）ｑＲ５）、−Ｄ’（アリーロキシ）、−Ｄ’（アリール）、−Ｄ’（ヘテロアリール）、−Ｄ’（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、−Ｄ’（Ｑ）、−Ｄ（アリーロキシ）、−Ｄ（アリール）、−Ｄ（ヘテロアリール）、−Ｄ（ＮＲ１０ＳＯ２Ｒ５）、−Ｄ（ＣＯＮ（Ｒ５）２）、−Ｄ（Ｓ（Ｏ）ｑＲ５）、−Ｄ（ＮＲ１０ＣＯＮ（Ｒ５）２）、−Ｄ（ＮＲ１０（ＣＯ）Ｒ５）、−Ｄ（ＮＲ１０ＣＯ２Ｒ５）または−（ＮＲ１０）ｋ−Ｄ−Ｑ基であり；但しＲ３は−ＳＯ２ＮＨ２でない；
Ｘは−（Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル））−（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル）アリーロキシ、−（Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル））−（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル）ｋ（ＣＨ２）（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、−（Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル））−（ＣＨ２）（（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル）ｋ（ＣＨ２）ｍ（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、−（Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル））−（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル）（ＣＨ２）ｍ（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、−（Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル））−（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル）ｋ（ＣＨ２）アリーロキシ、−（Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル））−（ＣＨ２）（（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル）ｋ（ＣＨ２）ｍアリーロキシ、−（Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル））−（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル）（ＣＨ２）ｍアリーロキシ、−（Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル））−Ｄ（アリール）、−（Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル））−Ｄ’（アリール）、−（Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル））−Ｄ（ヘテロアリール）、−（Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル））−Ｄ’（ヘテロアリール）、−（Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル））−Ｄ（ＮＲ１０ＳＯ２Ｒ５）、−（Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル））−Ｄ（ＣＯＮ（Ｒ５）２）、−（Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル））−Ｄ（ＣＯ２Ｒ５）、−（Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル））−Ｄ（Ｎ（Ｒ５）２）、−Ｎ（Ｒ５）２、−（Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル））−Ｄ（ＮＲ１０ＣＯＮ（Ｒ５）２）、−（Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル））−Ｄ（ＮＲ１０（ＣＯ）Ｒ５）、−（Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル））−Ｄ（ＮＲ１０ＣＯ２Ｒ５）、−（Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル））−Ｄ（ＣＯＲ５）、−（Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル））−Ｄ−Ｑ、−（Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル））−Ｄ’−ＱまたはＱ基であり；
ここで、各Ｒ１０は、独立して水素または（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル基であり；
Ｑは、１〜２個のＲ８基で任意に置換されている４員乃至１０員へテロ環式またはヘテロアリール環であり；ここで、各Ｒ８は独立して、−ＯＨ、ハロ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、−ＮＨ２、−ＮＨ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル）、−Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル）２または（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル基であり；
各Ｒ５は、独立して、水素、−ＯＨ、（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、−ＮＨ２、−ＮＨ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル）、−Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル）２、または（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル基であり；
Ｄは、−（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル）ｋ（ＣＨ２）ｍ−であり、Ｄ’は、−（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル）ｋ−であり；
Ｚは、（ＮＲ１０）ｋＤ、または（ＮＲ１０）ｋＤ’であり；
各ｋは独立して０または１であり；
各ｍは独立して０〜３の整数であり；
各ｐは独立して０〜２の整数であり；および
各ｑは独立して１または２であり；および
ここで、Ｘ、Ｒ２およびＲ３のいずれかの各アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、Ｑ、またはアリーロキシ部分は、１〜２個のハロ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ９、−ＳＲ９、−ＮＯ２、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ４）アシロキシ、−ＮＲ９ＳＯ２Ｒ９、−ＣＯＮ（Ｒ９）２、−ＣＯ２Ｒ９、−Ｎ（Ｒ９）２、−ＮＲ９ＣＯＮ（Ｒ９）２、−ＮＲ９（ＣＯ）Ｒ９、−ＮＲ９ＣＯ２Ｒ９、−ＣＯＲ９または−Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルで任意に置換されており；ここで各Ｒ９は、独立して、水素または（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル基であり、および
但し、Ａ、Ｘ、Ｙ、Ｒ１、Ｒ２およびＲ３中のアリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロ環およびＱ部分の合計数は１〜３である、請求項１２に記載の化合物、またはその薬学的に許容できる塩、エステル、溶媒和物またはＮ−オキシド。
【請求項１４】  ＹはＮであり；ＡはＳまたはＯであり；
Ｒ１は、ブロモ、クロロ、フルオロ、−ＯＨ、−ＮＯ２、−ＮＨＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ２）アルコキシ、−（ＮＲ１０）ｋ（（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル）ｋ−シクロプロピル、−ＮＨ２または−ＮＨ（（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル）基であり；
Ｒ２は水素、クロロ、フルオロ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル、または（Ｃ１〜Ｃ２）アルコキシ基であり；
Ｒ３は（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル）、（Ｃ３〜Ｃ６）アルキル、−（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル）ＯＨ、（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル）−、−（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル）Ｎ（Ｒ５）２、−（ＣＨ２）（（Ｃ５〜Ｃ６）シクロアルキル）ｋ（ＣＨ２）ｍＯＨ、−（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ５〜Ｃ６）シクロアルキル）（ＣＨ２）ｍＯＨ、−（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ５〜Ｃ６）シクロアルキル）ｋ（ＣＨ２）ＯＨ、−（ＣＨ２）（（Ｃ５〜Ｃ６）シクロアルキル）ｋ（ＣＨ２）ｍ（Ｃ１〜Ｃ２）アルコキシ、−（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ５〜Ｃ６）シクロアルキル）（ＣＨ２）ｍ（Ｃ１〜Ｃ２）アルコキシ、−（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ５〜Ｃ６）シクロアルキル）ｋ（ＣＨ２）（Ｃ１〜Ｃ２）アルコキシ、−（ＣＨ２）（（Ｃ５〜Ｃ６）シクロアルキル）ｋ（ＣＨ２）ｍＮ（Ｒ５）２、−（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ５〜Ｃ６）シクロアルキル）（ＣＨ２）ｍＮ（Ｒ５）２、−（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ５〜Ｃ６）シクロアルキル）ｋ（ＣＨ２）Ｎ（Ｒ５）２、−（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ５〜Ｃ６）シクロアルキル）（ＣＨ２）ｍＳ（Ｏ）ｐＲ５、−（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ５〜Ｃ６）シクロアルキル）（ＣＨ２）ｍ（ＣＯ２Ｒ５）、−（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ５〜Ｃ６）シクロアルキル）（ＣＨ２）ｍ（ＣＯＲ５）、−Ｄ’（Ｓ（０）ｑＲ５）、−Ｄ’（アリーロキシ）、−Ｄ’（アリール）、−Ｄ’（ヘテロアリール）、−Ｄ’（（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、−Ｄ’（Ｑ）、−Ｄ（アリーロキシ）、−Ｄ（アリール）、−Ｄ（ヘテロアリール）、−Ｄ（ＮＲ１０ＳＯ２Ｒ５）、−Ｄ（ＣＯＮ（Ｒ５）２）、−Ｄ（Ｓ（Ｏ）ｑＲ５）、−Ｄ（ＮＲ１０ＣＯＮ（Ｒ５）２）、−Ｄ（ＮＲ１０（ＣＯ）Ｒ５）、−Ｄ（ＮＲ１０ＣＯ２Ｒ５）または−（ＮＲ１０）ｋ−Ｄ−Ｑ基であり；但しＲ３は−ＳＯ２ＮＨ２でない；
Ｘは−Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル）２または、Ｘに隣接している炭素原子に直接結合している窒素原子環員を有しており、１〜２個のＲ８基で任意に置換されている４員乃至１０員へテロ環式またはヘテロアリール環であり；
ここで、各Ｒ１０は、独立して水素または（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル基であり；または
Ｑは、１〜２個のＲ８基で任意に置換されている４員乃至１０員へテロ環式またはヘテロアリール環であり；ここで、各Ｒ８は独立して、−ＯＨ、ハロ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ２）アルコキシ、−ＮＨ２、−ＮＨ（（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル）、−Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル）２または（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル基であり；
各Ｒ５は、独立して、水素、−ＯＨ、（Ｃ１〜Ｃ２）アルコキシ、−ＮＨ２、−ＮＨ（（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル）、−Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル）２、または（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル基であり；
Ｄは、−（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ５〜Ｃ６）シクロアルキル）ｋ（ＣＨ２）ｍ−であり、Ｄ’は、−（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル）ｋ−であり；
Ｚは、（ＮＲ１０）ｋＤ、または（ＮＲ１０）ｋＤ’であり；
各ｋは独立して０または１であり；
各ｍは独立して０〜２の整数であり；
各ｐは独立して０〜２の整数であり；および
各ｑは独立して１または２であり；および
ここで、Ｘ、Ｒ２およびＲ３のいずれかの各アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、Ｑ、またはアリーロキシ部分は、１〜２個のハロ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ９、−ＳＲ９、−ＮＯ２、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ４）アシロキシ、−ＮＲ９ＳＯ２Ｒ９、−ＣＯＮ（Ｒ９）２、−ＣＯ２Ｒ９、−Ｎ（Ｒ９）２、−ＮＲ９ＣＯＮ（Ｒ９）２、−ＮＲ９（ＣＯ）Ｒ９、−ＮＲ９ＣＯ２Ｒ９、−ＣＯＲ９または−Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルで任意に置換されており；ここで各Ｒ９は、独立して、水素または（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル基であり、および
但し、Ａ、Ｘ、Ｙ、Ｒ１、Ｒ２およびＲ３中のアリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロ環およびＱ部分の合計数は１〜２である、請求項１３に記載の化合物、またはその薬学的に許容できる塩、エステル、溶媒和物またはＮ−オキシド。
【請求項１５】  ＹはＣ（Ｒ６）であり；ＡはＳ、Ｓ（Ｏ）２またはＯであり；
Ｒ６は水素、−ＯＨ、ハロ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、−ＮＨ２、−ＮＨ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル）、−Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル）２、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルまたは（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル基であり；
Ｒ１は、水素、ハロ、−ＯＨ、−ＮＯ２、−ＮＨＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、−Ｚ（（Ｃ１〜Ｃ８）アルコキシ）、−Ｚ（（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル）、−Ｚ（ＮＲ１０ＳＯ２Ｒ５）、−Ｚ（Ｎ（Ｒ５）２）、または−Ｚ（Ｑ）基であり；
Ｒ２は水素、ハロ、−ＯＨ、−ＮＯ２、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、−Ｚ（（Ｃ１〜Ｃ８）アルコキシ）、−Ｚ（アリロキシ）、−Ｚ（アリール）、−Ｚ（ヘテロアリール）、−Ｚ（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル）、−Ｚ（ＮＲ１０ＳＯ２Ｒ５）、−Ｚ（ＣＯＮ（Ｒ５）２）、−Ｚ（Ｎ（Ｒ５）２）、−Ｚ（ＮＲ１０ＣＯＮ（Ｒ５）２）、−Ｚ（ＮＲ１０（ＣＯ）Ｒ５）、−Ｚ（ＮＲ１０ＣＯ２Ｒ５）、−Ｚ（Ｓ（Ｏ）ｐＲ５）または−Ｚ（Ｑ）基であり；但し、Ｒ２は任意に置換されたアリールまたはヘテロアリール基ではない；
Ｒ３は（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル）、（Ｃ３〜Ｃ８）アルキル、−（（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル）ＯＨ、（Ｃ１〜Ｃ８）アルコキシ−（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル）−、−（（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル）Ｎ（Ｒ５）２、−（（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル）Ｓ（０）ｐ（（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル）、−（ＣＨ２）（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル）ｋ（ＣＨ２）ｍＯＨ、−（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル）（ＣＨ２）ｍＯＨ、−（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル）ｋ（ＣＨ２）ＯＨ、−（ＣＨ２）（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル）ｋ（ＣＨ２）ｍ（Ｃ１〜Ｃ８）アルコキシ、−（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル）（ＣＨ２）ｍ（Ｃ１〜Ｃ８）アルコキシ、−（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル）ｋ（ＣＨ２）（Ｃ１〜Ｃ８）アルコキシ、−（ＣＨ２）（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル）ｋ（ＣＨ２）ｍＮ（Ｒ５）２、−（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル）（ＣＨ２）ｍＮ（Ｒ５）２、−（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル）ｋ（ＣＨ２）Ｎ（Ｒ５）２、−（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル）（ＣＨ２）ｍＳ（０）ｐＲ５、−（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル）（ＣＨ２）ｍ（ＣＯ２Ｒ５）、−（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル）（ＣＨ２）ｍ（ＣＯＲ５）、
−（（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル）（ＣＯ２Ｒ５）、−（（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル）（ＣＯＲ５）、−Ｄ’（Ｓ（０）ｑＲ５）、−Ｄ’（アリーロキシ）、−Ｄ’（アリール）、−Ｄ’（ヘテロアリール）、−Ｄ’（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、−Ｄ’（ＮＲ１０ＳＯ２Ｒ５）、−Ｄ’（ＣＯＮ（Ｒ５）２）、−Ｄ’（ＮＲ１０ＣＯＮ（Ｒ５）２）、−Ｄ’（ＮＲ１０（ＣＯ）Ｒ５）、−Ｄ’（ＮＲ１０ＣＯ２Ｒ５）、−Ｄ’（Ｑ）、−Ｄ（アリーロキシ）、−Ｄ（アリール）、−Ｄ（ヘテロアリール）、−Ｄ（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル）、−Ｄ（ＮＲ５ＳＯ２Ｒ５）、−Ｄ（ＣＯＮ（Ｒ５）２）、−Ｄ（Ｓ（０）ｑＲ５）、−Ｄ（ＮＲ１０ＣＯＮ（Ｒ５）２）、−Ｄ（ＮＲ１０（ＣＯ）Ｒ５）、−Ｄ（ＮＲ１０ＣＯ２Ｒ５）、または−（ＮＲ１０）ｋ−Ｄ−Ｑ基であり；但し、Ｒ３は−ＳＯ２ＮＨ２ではない；
Ｘは−（ＮＲ１０）（（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル）（Ｃ１〜Ｃ８）アルコキシ、−（ＮＲ１０）（（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル）アリーロキシ、−（ＮＲ１０）Ｓ（０）ｐＲ５、−（ＮＲ１０）（（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル）Ｓ（０）ｐＲ５、−（ＮＲ１０）Ｄ（Ｃ１〜Ｃ８）アルコキシ、−（ＮＲ１０）（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル）ｋ（ＣＨ２）（Ｃ１〜Ｃ８）アルコキシ、−（ＮＲ１０）（ＣＨ２）（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル）ｋ（ＣＨ２）ｍ（Ｃ１〜Ｃ８）アルコキシ、−（ＮＲ１０）（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル）（ＣＨ２）ｍ（Ｃ１〜Ｃ８）アルコキシ、−（ＮＲ１０）（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル）ｋ（ＣＨ２）アリーロキシ、−（ＮＲ１０）（ＣＨ２）（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル）ｋ（ＣＨ２）ｍアリーロキシ、−（ＮＲ１０）（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル）（ＣＨ２）ｍアリーロキシ、−（ＮＲ１０）Ｄ（Ｓ（０）ｑＲ５）、−（ＮＲ１０）Ｄ’（Ｓ（０）ｑＲ５）、−（ＮＲ１０）Ｄ（アリール）、−（ＮＲ１０）Ｄ’（アリール）、−（ＮＲ１０）Ｄ（ヘテロアリール）、−（ＮＲ１０）Ｄ’（ヘテロアリール）、−（ＮＲ１０）Ｄ（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル）、−（ＮＲ１０）Ｄ’（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル）、−（ＮＲ１０）Ｄ（ＮＲ１０ＳＯ２Ｒ５）、−（ＮＲ１０）Ｄ’（ＮＲ１０ＳＯ２Ｒ５）、−（ＮＲ１０）Ｄ（ＣＯＮ（Ｒ５）２）、−（ＮＲ１０）Ｄ’（ＣＯＮ（Ｒ５）２）、−（ＮＲ１０）Ｄ（ＣＯ２Ｒ５）、−（ＮＲ１０）Ｄ’（ＣＯ２Ｒ５）、−（ＮＲ１０）Ｄ（Ｎ（Ｒ５）２）、−Ｎ（Ｒ５）２、−（ＮＲ１０）Ｄ’（Ｎ（Ｒ５）２）、−（ＮＲ１０）Ｄ（ＮＲ１０ＣＯＮ（Ｒ５）２）、−（ＮＲ１０）Ｄ’（ＮＲ１０ＣＯＮ（Ｒ５）２）、−（ＮＲ１０）Ｄ（ＮＲ１０（ＣＯ）Ｒ５）、−（ＮＲ１０）Ｄ’（ＮＲ１０（ＣＯ）Ｒ５）、−（ＮＲ１０）Ｄ（ＮＲ１０ＣＯ２Ｒ５）、−（ＮＲ１０）Ｄ’（ＮＲ１０ＣＯ２Ｒ５）、−（ＮＲ１０）Ｄ（ＣＯＲ５）、−（ＮＲ１０）Ｄ’（ＣＯＲ５）、−（ＮＲ１０）Ｄ−Ｑ、−（ＮＲ１０）Ｄ’−ＱまたはＱ基であり；
ここで、各Ｒ１０は、独立して水素または（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル基であり；または
Ｑは、１〜２個のＲ８基で任意に置換されている４員乃至１０員へテロ環式またはヘテロアリール環であり；ここで、各Ｒ８は独立して、−ＯＨ、ハロ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、−ＮＨ２、−ＮＨ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル）、−Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル）２または（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル基であり；
各Ｒ５は、独立して、水素、−ＯＨ、（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、−ＮＨ２、−ＮＨ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル）、−Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル）２、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルまたは（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル基であり；
Ｄは、−（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル）ｋ（ＣＨ２）ｍ−であり、Ｄ’は、−（（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル）ｋ−であり；
Ｚは、Ｄ（ＮＲ１０）ｋ、Ｄ’（ＮＲ１０）ｋ、（ＮＲ１０）ｋＤまたは（ＮＲ１０）ｋＤ’であり；
各ｋは独立して０または１であり；
各ｍは独立して０〜４の整数であり；
各ｐは独立して０〜２の整数であり；および
各ｑは独立して１または２であり；および
Ｘ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６のいずれかのアリール、ヘテロアリール、シクロアリール、Ｑまたはアリーロキシ部分は、１〜３個のハロおよび１〜２個の−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ９、−ＳＲ９、−ＮＯ２、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ４）アシロキシ、−（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、−Ｓ−（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル）ｋ−アリール、−（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル）ｋ−ＳＯ２ＮＨ−アリール、アリーロキシ、アリール、−ＮＲ９ＳＯ２Ｒ９、−ＣＯＮ（Ｒ９）２、−ＣＯ２Ｒ９、−Ｎ（Ｒ９）２、−ＮＲ９ＣＯＮ（Ｒ９）２、−ＮＲ９（ＣＯ）Ｒ９、−ＮＲ９ＣＯ２Ｒ９、−ＣＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルまたはＱで任意に置換されており、ここで各Ｒ９は、独立して、水素または（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル基であり、そのようなアリール、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびＱ置換基は、１〜２個のハロ、−ＮＯ２、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−Ｎ（Ｒ９）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＣＯ２Ｒ９、−ＯＲ９、−ＳＲ９または（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルで任意に置換されており；および
但し、Ａ、Ｘ、Ｙ、Ｒ１、Ｒ２およびＲ３中のアリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロ環およびＱ部分の合計数は０〜３である、請求項１１に記載の化合物、またはその薬学的に許容できる塩、エステル、溶媒和物またはＮ−オキシド。
【請求項１６】  ＹはＣ（Ｒ６）であり；ＡはＳまたはＯであり
Ｒ６は水素、−ＯＨ、クロロ、フルオロ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ２）アルコキシ、−ＮＨ２、−ＮＨ（（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル）、−Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル）２、または（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル基であり；
Ｒ１は、水素、ハロ、−ＯＨ、−ＮＯ２、−ＮＨＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、−（ＮＲ１０）ｋ（（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル）ｋシクロプロピルまたは−（ＮＲ１０）ｋ（（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル）ｋ−Ｎ（Ｒ１０）２）基であり；
Ｒ２は水素、クロロ、フルオロ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、−（ＮＲ１０）ｋ（（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル）ｋ−（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ）、−（ＮＲ１０）ｋ（（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル）ｋ−（ＣＯＮ（Ｒ５）２）、−（ＮＲ１０）ｋ（（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル）ｋ−（Ｎ（Ｒ５）２）、−（ＮＲ１０）ｋ（（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル）ｋ−（Ｓ（０）ｐＲ５）または−（ＮＲ１０）ｋ（（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル）ｋ−Ｑ基であり；
Ｒ３は（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル）、（Ｃ３〜Ｃ６）アルキル、−（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル）ＯＨ、（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル）−、−（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル）Ｎ（Ｒ５）２、−（ＣＨ２）（（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル）ｋ（ＣＨ２）ｍＯＨ、−、−（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル）（ＣＨ２）ｍＯＨ、
−（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル）ｋ（ＣＨ２）ＯＨ、
−（ＣＨ２）（（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル）ｋ（ＣＨ２）ｍ（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、
−（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル）（ＣＨ２）ｍ（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、
−（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル）ｋ（ＣＨ２）（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、
−（ＣＨ２）（（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル）ｋ（ＣＨ２）ｍＮ（Ｒ５）２、
−（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル）（ＣＨ２）ｍＮ（Ｒ５）２、
−（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル）ｋ（ＣＨ２）Ｎ（Ｒ５）２、
−（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル）（ＣＨ２）ｍＳ（Ｏ）ｐＲ５、−（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル）（ＣＨ２）ｍ（ＣＯ２Ｒ５）、−（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル）（ＣＨ２）ｍ（ＣＯＲ５）、
−Ｄ’（Ｓ（０）ｑＲ５）、−Ｄ’（アリーロキシ）、−Ｄ’（アリール）、−Ｄ’（ヘテロアリール）、−Ｄ’（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、−Ｄ’（Ｑ）、−Ｄ（アリーロキシ）、−Ｄ（アリール）、−Ｄ（ヘテロアリール）、−Ｄ（ＮＲ１０ＳＯ２Ｒ５）、−Ｄ（ＣＯＮ（Ｒ５）２）、−Ｄ（Ｓ（Ｏ）ｑＲ５）、−Ｄ（ＮＲ１０ＣＯＮ（Ｒ５）２）、−Ｄ（ＮＲ１０（ＣＯ）Ｒ５）、−Ｄ（ＮＲ１０ＣＯ２Ｒ５）または−（ＮＲ１０）ｋ−Ｄ−Ｑ基であり；但しＲ３は−ＳＯ２ＮＨ２でない；
Ｘは−（Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル））−（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル）アリ−ロキシ、−（Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル））−（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル）ｋ（ＣＨ２）（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、−（Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル））−（ＣＨ２）（（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル）ｋ（ＣＨ２）ｍ（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、−（Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル））−（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル）（ＣＨ２）ｍ（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、−（Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル））−（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル）ｋ（ＣＨ２）アリーロキシ、−（Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル））−（ＣＨ２）（（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル）ｋ（ＣＨ２）ｍアリーロキシ、−（Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル））−（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル）（ＣＨ２）ｍアリーロキシ、−（Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル））−Ｄ（アリール）、−（Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル））−Ｄ’（アリール）、−（Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル））−Ｄ（ヘテロアリール）、−（Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル））−Ｄ（ＮＲ１０ＳＯ２Ｒ５）、−（Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル））−Ｄ（ＣＯＮ（Ｒ５）２）、−（Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル））−Ｄ（ＣＯ２Ｒ５）、−（Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル））−Ｄ（Ｎ（Ｒ５）２）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル））−Ｄ（（Ｒ５）２、−Ｎ（Ｒ５）２、−（Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル））−Ｄ（ＮＲ１０ＣＯＮ（Ｒ５）２）、−（Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル））−Ｄ（ＮＲ１０（ＣＯ）Ｒ５）、−（Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル））−Ｄ（ＮＲ１０ＣＯ２Ｒ５）、−（Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル））−Ｄ（ＣＯＲ５）、−（Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル））−Ｄ−Ｑ、−（Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル））−Ｄ’−ＱまたはＱ基
ここで、各Ｒ１０は、独立して水素または（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル基であり；または
Ｑは、１〜２個のＲ８基で任意に置換されている４員乃至１０員へテロ環式またはヘテロアリール環であり；  各Ｒ８は独立して、−ＯＨ、ハロ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、−ＮＨ２、−ＮＨ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル）、−Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル）２または（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル基であり；
各Ｒ５は独立して、水素、−ＯＨ、（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、−ＮＨ２、−ＮＨ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル）、−Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル）２または（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル）基であり；
Ｄは、−（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル）ｋ（ＣＨ２）ｍ−であり、Ｄ’は、−（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル）ｋ−であり；
Ｚは、Ｄ（ＮＲ１０）ｋＤまたは（ＮＲ１０）ｋＤ’であり；
各ｋは独立して０または１であり；
各ｍは独立して０〜３の整数であり；
各ｐは独立して０〜２の整数であり；
各ｑは独立して１または２であり；
ここで、Ｘ、Ｒ２およびＲ３のいずれかの各アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、Ｑまたはアリーロキシ部分は、１〜２個のハロ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ９、−ＳＲ９、−ＮＯ２、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ４）アシロキシ、ＮＲ９ＳＯ２Ｒ９、ＣＯＮ（Ｒ９）２、ＣＯ２Ｒ９、Ｎ（Ｒ９）２、ＮＲ９ＣＯＮ（Ｒ９）２、ＮＲ９（ＣＯ）Ｒ９）、ＮＲ９ＣＯ２Ｒ９、ＣＯＲ９、−Ｓ（０）２（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルで任意に置換され、ここで、各Ｒ９は、独立して、水素または（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル基であり；
但し、Ａ、Ｘ、Ｙ、Ｒ１、Ｒ２およびＲ３中のアリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロ環およびＱ部分の合計数は１〜３である、請求項１５に記載の化合物、またはその薬学的に許容できる塩、エステル、溶媒和物またはＮ−オキシド。
【請求項１７】  ＹはＣ（Ｒ６）であり；ＡはＳまたはＯであり；
Ｒ６は水素、−ＯＨ、クロロ，フルオロ，−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ２）アルコキシまたは（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル基であり；
Ｒ１はブロモ、クロロ、フルオロ、−ＯＨ、−ＮＯ２、−ＮＨＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ２）アルコキシ、−（ＮＲ１０）ｋ（（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル）ｋ−シクロプロピル、−ＮＨ２または−ＮＨ（（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル）基であり；
Ｒ２は水素、クロロ、フルオロ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ２）アルキルまたは（Ｃ１〜Ｃ２）アルコキシ基であり；  
Ｒ３は（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル）、（Ｃ３〜Ｃ６）アルキル、−（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル）ＯＨ、（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル）−、−（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル）Ｎ（Ｒ５）２、−（ＣＨ２）（（Ｃ５〜Ｃ６）シクロアルキル）ｋ（ＣＨ２）ｍＯＨ、−（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ５〜Ｃ６）シクロアルキル）（ＣＨ２）ｍＯＨ、−（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ５〜Ｃ６）シクロアルキル）ｋ（ＣＨ２）ＯＨ、−（ＣＨ２）（（Ｃ５〜Ｃ６）シクロアルキル）ｋ（ＣＨ２）ｍ（Ｃ１〜Ｃ２）アルコキシ、−（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ５〜Ｃ６）シクロアルキル）（ＣＨ２）ｍ（Ｃ１〜Ｃ２）アルコキシ、−（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ５〜Ｃ６）シクロアルキル）ｋ（ＣＨ２）（Ｃ１〜Ｃ２）アルコキシ、−（ＣＨ２）（（Ｃ５〜Ｃ６）シクロアルキル）ｋ（ＣＨ２）ｍＮ（Ｒ５）２、−（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ５〜Ｃ６）シクロアルキル）（ＣＨ２）ｍＮ（Ｒ５）２、−（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ５〜Ｃ６）シクロアルキル）ｋ（ＣＨ２）Ｎ（Ｒ５）２、−（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ５〜Ｃ６）シクロアルキル）（ＣＨ２）ｍＳ（Ｏ）ｐＲ５、−（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル）（ＣＨ２）ｍ（ＣＯ２Ｒ５）、−（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ５〜Ｃ６）シクロアルキル）（ＣＨ２）ｍ（ＣＯＲ５）、−Ｄ’（Ｓ（０）ｑＲ５）、−Ｄ’（アリーロキシ）、−Ｄ’（アリール）、−Ｄ’（ヘテロアリール）、−Ｄ’（（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、−Ｄ’（Ｑ）、−Ｄ（アリーロキシ）、−Ｄ（アリール）、−Ｄ（ヘテロアリール）、−Ｄ（ＮＲ１０ＳＯ２Ｒ５）、−Ｄ（ＣＯＮ（Ｒ５）２）、−Ｄ（Ｓ（Ｏ）ｑＲ５）、−Ｄ（ＮＲ１０ＣＯＮ（Ｒ５）２）、−Ｄ（ＮＲ１０（ＣＯ）Ｒ５）、−Ｄ（ＮＲ１０ＣＯ２Ｒ５）または−（ＮＲ１０）ｋ−Ｄ−Ｑ基であり；但しＲ３は−ＳＯ２ＮＨ２でない；
Ｘは−（Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル）２または、Ｘに隣接している炭素原子に直接結合している窒素原子環員を有しており、１〜２個のＲ８基で任意に置換されている４員乃至１０員へテロ環式またはヘテロアリール環であり；
ここで各Ｒ１０は、独立して水素または（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル基である；または
Ｑは、１〜２個のＲ８基で任意に置換されている４員乃至１０員へテロ環式またはヘテロアリール環であり；ここで、各Ｒ８は独立して、−ＯＨ、ハロ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ２）アルコキシ、−ＮＨ２、−ＮＨ（（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル）、−Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル）２または（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル基であり；
各Ｒ５は、独立して、水素、−ＯＨ、（Ｃ１〜Ｃ２）アルコキシ、−ＮＨ２、−ＮＨ（（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル）、−Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル）２、または（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル基であり；
Ｄは、−（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ５〜Ｃ６）シクロアルキル）ｋ（ＣＨ２）ｍ−であり、Ｄ’は、−（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル）ｋ−であり；
Ｚは、（ＮＲ１０）ｋＤ、または（ＮＲ１０）ｋＤ’であり；
各ｋは独立して０または１であり；
各ｍは独立して０〜２の整数であり；
各ｐは独立して０〜２の整数であり；および
各ｑは独立して１または２であり；および
ここで、Ｘ、Ｒ２およびＲ３のいずれかの各アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、Ｑ、またはアリーロキシ部分は、１〜２個のハロ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ９、−ＳＲ９、−ＮＯ２、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ４）アシロキシ、−ＮＲ９ＳＯ２Ｒ９、−ＣＯＮ（Ｒ９）２、−ＣＯ２Ｒ９、−Ｎ（Ｒ９）２、−ＮＲ９ＣＯＮ（Ｒ９）２、−ＮＲ９（ＣＯ）Ｒ９、−ＮＲ９ＣＯ２Ｒ９、−ＣＯＲ９または−Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルで任意に置換されており；ここで各Ｒ９は、独立して、水素または（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル基であり、および
但し、Ａ、Ｘ、Ｙ、Ｒ１、Ｒ２およびＲ３中のアリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロ環およびＱ部分の合計数は１〜２である、請求項１６に記載の化合物、またはその薬学的に許容できる塩、エステル、溶媒和物またはＮ−オキシド。
【請求項１８】  ２−メチル−６−フェニル−４−ピペリジルチオフェノ［３，２−ｄ］ピリミジン；
６−（４−クロロフェニル）−２−メチル−４−ピペリジルチオフェノ［３，２−ｄ］ピリミジン；
６−（ｔｅｒｔ−ブチル）−２−メチル−４−ピペリジルチオフェノ［３，２−ｄ］ピリミジン；
６−（４−クロロフェニル）−２−メチル−４−ピペリジルフラノ［３，２−ｄ］ピリミジン；
６−（４−クロロフェニル）−２−エチル−４−ピペリジルフラノ［３，２−ｄ］ピリミジン；
６−（ｔｅｒｔ−ブチル）−２−メチル−４−ピペリジルチオフェノ［３，２−ｄ］ピリミジン−１−オール；
２−メチル−６−フェニル−４−ピペリジルチオフェノ［３，２−ｄ］ピリミジン−１−オール；
６−（４−クロロ−フェニル）−２−メチル−４−ピペリジルチオフェノ［３，２−ｄ］ピリミジン−１−オール；
６−フェニル−４−ピペリジル−２−（トリフルオロメチル）チオフェン［３，２−ｄ］ピリミジン；
２−メチル−６−フェニル−４−（３−ピロリニル）フラノ［３，２−ｄ］ピリミジン；
６−（４−フルオロフェニル）−２−メチル−４−ピペリジルチオフェノ［３，２−ｄ］ピリミジン；
２−メチル−６−フェニル−４−（２−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリル）チオフェノ［３，２−ｄ］ピリミジン；
２−メチル−６−フェニル−４−（１，２，５，６−テトラヒドロピリジル）チオフェノ［３，２−ｄ］ピリミジン；
２−メチル−６−フェニル−４−ピペリジルフラノ［３，２−ｄ］ピリミジン；
５−メチル−２−フェニル−７−ピペリジルフラノ［３，２−ｄ］ピリミジン；
２−ブチル−５−メチル−７−ピペリジルフラノ［３，２−ｄ］ピリミジン；
２−（４−フルオロフェニル）−５−メチル−７−ピペリジルフラノ［３，２−ｄ］ピリミジン；または
５−メチル−７−ピペリジル−２−（４−ピペリジルフェニル）フラノ［３，２−ｄ］ピリミジンである請求項１０に記載の化合物、または
その薬学的に許容できる塩。
【請求項１９】  請求項１〜１８に記載の化合物および薬学的に許容できるキャリアを含んでなる薬剤組成物。
【請求項２０】  摂食挙動の調整に用いる組成物の調製のための請求項１〜１８に記載の化合物の使用。
【請求項２１】  肥満の予防または治療に用いる組成物の調製のための請求項１〜１８に記載の化合物の使用。
【請求項２２】  糖尿の予防または治療に用いる組成物の調製のための請求項１〜１８に記載の化合物の使用。
【請求項２３】  腫瘍病の予防または治療に用いる組成物の調製のための請求項１〜１８に記載の化合物の使用。
【請求項２４】  炎症性病または疾患の予防または治療に用いる組成物の調製のための請求項１〜１８に記載の化合物の使用。
【請求項２５】  温血動物においてＣＲＦを調整することによりもたらされるまたは促進される病気または疾患の予防または治療に用いる組成物の調製のための請求項１〜１８に記載の化合物の使用。
【請求項２６】  リューマチ性関節炎；変形性関節炎；疼痛；喘息：乾癬；アレルギー；汎発性不安疾患；パニック；恐怖；強迫性障害；外傷後ストレス疾患；睡眠障害；ストレス誘発精神病性挿入；痛知覚；線維筋痛；気分障害；抑鬱；気分変調；双極性障害；循環気質；慢性疲労症候群；ストレス誘発頭痛；癌；過敏性腸症候群；クローン病；結腸痙攣；術後腸閉塞；潰瘍；下痢；発熱；ヒト免疫不全ウイルス（ＨＩＶ）感染；神経退化疾患；アルツハイマー病；パーキンソン病；ハンチントン病；胃腸疾患；摂食不全；食欲不振；過食神経障害；出血性ストレス；化学物質依存症；嗜癖；薬剤またはアルコール禁断症状；ストレス誘発精神病性挿入；甲状腺機能病症候群；不適切下痢止めホルモン（ＡＤＨ）症候群；肥満；不妊；頭部外傷；脊髄外傷；虚血性神経損傷；興奮毒性神経損傷；てんかん；発作；免疫不全；筋肉痙攣；尿失禁；アルツハイマー型老人性痴呆；多発性梗塞痴呆；筋萎縮性側索硬化症；高血圧；頻脈；うっ血性心不全；骨粗鬆症；早産；低血糖；下痢；または慢性過敏症の治療に用いる組成物の調製のための請求項１〜１８に記載の化合物の使用。
【請求項２７】  請求項１〜１８に記載の化合物を含む、摂食挙動を調整するための医薬組成物。
【請求項２８】  請求項１〜１８に記載の化合物を含む、肥満を予防または治療するための医薬組成物。
【請求項２９】  請求項１〜１８に記載の化合物を含む、糖尿を予防または治療するための医薬組成物。
【請求項３０】  請求項１〜１８に記載の化合物を含む、温血動物における腫瘍病を予防または治療するための医薬組成物。
【請求項３１】  請求項１〜１８に記載の化合物を含む、炎症性病または疾患を予防または治療するための医薬組成物。
【請求項３２】  請求項１〜１８に記載の化合物を含む、温血動物においてＣＲＦを調整することによりもたらされるまたは促進され得る病気または疾患を予防または治療するための医薬組成物。
【請求項３３】  病気または疾患が、リューマチ性関節炎；変形性関節炎；疼痛；喘息：乾癬；アレルギー；汎発性不安疾患；パニック；恐怖；強迫性障害；外傷後ストレス疾患；睡眠障害；ストレス誘発精神病性挿入；痛知覚；線維筋痛；気分障害；抑鬱；気分変調；双極性障害；循環気質；慢性疲労症候群；ストレス誘発頭痛；癌；過敏性腸症候群；クローン病；結腸痙攣；術後腸閉塞；潰瘍；下痢；発熱；ヒト免疫不全ウイルス（ＨＩＶ）感染；神経退化疾患；アルツハイマー病；パーキンソン病；ハンチントン病；胃腸疾患；摂食不全；食欲不振；過食神経障害；出血性ストレス；化学物質依存症；嗜癖；薬剤またはアルコール禁断症状；ストレス誘発精神病性挿入；甲状腺機能病症候群；不適切下痢止めホルモン（ＡＤＨ）症候群；肥満；不妊；頭部外傷；脊髄外傷；虚血性神経損傷；興奮毒性神経損傷；てんかん；発作；免疫不全；筋肉痙攣；尿失禁；アルツハイマー型老人性痴呆；多発性梗塞痴呆；筋萎縮性側索硬化症；高血圧；頻脈；うっ血性心不全；骨粗鬆症；早産；低血糖；下痢；または慢性過敏症である請求項３２に記載の医薬組成物。
【請求項３４】  下記式で示される化合物、またはその薬学的に許容できる塩、エステル、溶媒和物またはＮ−オキシドを含む、摂食挙動、肥満または糖尿、または摂食挙動、肥満または糖尿を調整する同じまたは関連経路に係わる他の病状を調整する為の医薬組成物：
【化３】
2003502272.tif 000003
式中、ＹはＮまたはＣ（Ｒ６）であり；ＡはＯ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｎ−Ｈ、Ｎ−Ｒ４またはＣＲ４Ｒ７であり；
Ｒ６は水素、−ＯＨ、ハロ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ８）アルコキシ、−Ｚ（アリール）、−ＮＨ２、−ＮＨ（（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル）、−Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル）２、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキルまたは−Ｚ（Ｑ）基であり；
Ｒ１およびＸは、各々独立して、水素、ハロ、−ＯＨ、−ＮＯ２、−ＮＨＯＨ、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、−Ｚ（（Ｃ１〜Ｃ８）アルコキシ）、−Ｚ（アリーロキシ）、−Ｚ（アリール）、−Ｚ（ヘテロアリール）、−Ｚ（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル）、−Ｚ（ＮＲ５ＳＯ２Ｒ５）、−Ｚ（ＣＯＮ（Ｒ５）２）、−Ｚ（ＣＯ２Ｒ５）、−Ｚ（Ｎ（Ｒ５）２）、−Ｚ（ＮＲ５ＣＯＮ（Ｒ５）２）、−Ｚ（ＮＲ５（ＣＯ）Ｒ５）、−Ｚ（ＮＲ５ＣＯ２Ｒ５）、−Ｚ（ＣＯＲ５）、−Ｚ（Ｓ（Ｏ）ｐＲ５）または−Ｚ（Ｑ）基であり；または
ＸおよびＡは、ＡがＮまたはＣの場合、隣接炭素原子と一緒になって、１〜２個のＲ８基で任意に置換されている５員乃至１０員単環式または二環式炭素環式またはヘテロ環式環を形成し；
Ｒ２およびＲ３は、各々独立して、水素、ハロ、−ＯＨ、−ＮＯ２、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、−Ｚ（（Ｃ１〜Ｃ８）アルコキシ）、−Ｚ（アリーロキシ）、−Ｚ（アリール）、−Ｚ（ヘテロアリール）、−Ｚ（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル）、−Ｚ（ＮＲ５ＳＯ２Ｒ５）、−Ｚ（ＣＯＮ（Ｒ５）２）、−Ｚ（ＣＯ２Ｒ５）、−Ｚ（Ｎ（Ｒ５）２）、−Ｚ（ＮＲ５ＣＯＮ（Ｒ５）２）、−Ｚ（ＮＲ５（ＣＯ）Ｒ５）、−Ｚ（ＮＲ５ＣＯ２Ｒ５）、−Ｚ（ＣＯＲ５）、−Ｚ（Ｓ（Ｏ）ｐＲ５）または−Ｚ（Ｑ）基であり；ただし、Ｒ２は任意に置換されたアリールまたはヘテロアリール基でなく；
Ｒ４は水素、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、−Ｚ（（Ｃ１〜Ｃ８）アルコキシ）、−Ｚ（アリーロキシ）、−Ｚ（アリール）、−Ｚ（ヘテロアリール）、−Ｚ（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル）、−Ｚ（ＮＲ５ＳＯ２Ｒ５）、−Ｚ（ＣＯＮ（Ｒ５）２）、−Ｚ（ＣＯ２Ｒ５）、−Ｚ（Ｎ（Ｒ５）２）、−Ｚ（ＮＲ５ＣＯＮ（Ｒ５）２）、−Ｚ（ＮＲ５（ＣＯ）Ｒ５）、−Ｚ（ＮＲ５ＣＯ２Ｒ５）、−Ｚ（ＣＯＲ５）、−Ｚ（Ｓ（Ｏ）ｐＲ５）または−Ｚ（Ｑ）基であり；
各Ｒ５およびＲ７は、各々独立して、水素、−ＯＨ、（Ｃ１〜Ｃ８）アルコキシ、アリール、−ＮＨ２、−ＮＨ（（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル）、−Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル）２、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルまたは（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル基であり；
Ｑは、１〜２個のＲ８基で任意に置換されている４員乃至１０員へテロ環式またはヘテロアリール環であり；ここで各Ｒ８は独立して、−ＯＨ、ハロ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ８）アルコキシ、−ＮＨ２、−ＮＨ（（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル）、−Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル）２または（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル基であり；
Ｚは、Ｄ（ＮＲ５）ｋ、−Ｄ’（ＮＲ５）ｋ、（ＮＲ５）ｋＤまたは（ＮＲ５）ｋＤ’であり；
Ｄは、−（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル）ｋ（ＣＨ２）ｍ−であり、Ｄ’は、−（（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル）ｋ−であり；
各ｋは独立して０または１であり；
各ｍは独立して０〜６の整数であり；
各ｐは独立して０〜２の整数であり；
各ｑは独立して１または２であり；
ここで、Ｘ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲ８のいずれかの各アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、Ｑ、アルコキシまたはアリーロキシ部分は、ハロ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−Ｚ（ＣＯＯＨ）、−Ｚ（ＯＨ）、−Ｚ（ＮＯ２）、−Ｚ（ＳＨ）、−（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ８）アシロキシ、（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、−Ｓ−（（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル）ｋ−アリール、−（（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル）ｋ−ＳＯ２ＮＨ−アリール、−Ｓ−（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、−Ｚ（（Ｃ１〜Ｃ８）アルコキシ）、−Ｚ（アリーロキシ）、−Ｚ（アリール）、−Ｚ（ヘテロアリール）、−Ｚ（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル）、−Ｚ（ＮＲ９ＳＯ２Ｒ９）、−Ｚ（ＣＯＮ（Ｒ９）２）、−Ｚ（ＣＯ２Ｒ９）、−Ｚ（Ｎ（Ｒ９）２）、−Ｚ（ＮＲ９ＣＯＮ（Ｒ９）２）、−Ｚ（ＮＲ９（ＣＯ）Ｒ９）、−Ｚ（ＮＲ９ＣＯ２Ｒ９）、−Ｚ（ＣＯＲ９）、−Ｚ（Ｓ（Ｏ）ｐＲ９）または−Ｚ（Ｑ）の１個またはそれ以上の基により任意に置換されており、ここで各Ｒ９は、独立して、水素または（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル基であり、およびここでそのようなアリール、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびＱ部分は、１以上のハロ、−ＮＯ２、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−Ｎ（Ｒ９）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＣＯ２Ｒ９、−ＯＲ９、−ＳＲ９または（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルで任意に置換されており；および
但し、Ａ、Ｘ、Ｙ、Ｒ１、Ｒ２およびＲ３中のアリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロ環およびＱ部分の合計数は０〜４である。
【請求項３５】  ＹはＮまたはＣ（Ｒ６）であり；ＡはＯ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｎ−Ｈ、Ｎ−Ｒ４またはＣＲ４Ｒ７であり；
Ｒ６は水素、−ＯＨ、ハロ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ８）アルコキシ、アリール、−ＮＨ２、−ＮＨ（（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル）、−Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル）２、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキルまたは−Ｚ（Ｑ）基であり；
Ｒ１は水素、ハロ、−ＯＨ、−ＮＯ２、−ＮＨＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、−Ｚ（（Ｃ１〜Ｃ８）アルコキシ）、−Ｚ（アリーロキシ）、−Ｚ（アリール）、−Ｚ（ヘテロアリール）、−Ｚ（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル）、−Ｚ（ＮＲ５ＳＯ２Ｒ５）、−Ｚ（ＣＯＮ（Ｒ５）２）、−Ｚ（ＣＯ２Ｒ５）、−Ｚ（Ｎ（Ｒ５）２）、−Ｚ（ＮＲ５ＣＯＮ（Ｒ５）２）、−Ｚ（ＮＲ５（ＣＯ）Ｒ５）、−Ｚ（ＮＲ５ＣＯ２Ｒ５）、−Ｚ（ＣＯＲ５）、−Ｚ（Ｓ（Ｏ）ｐＲ５）または−Ｚ（Ｑ）基であり；
Ｒ２は水素、ハロ、−ＯＨ、−ＮＯ２、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、−Ｚ（（Ｃ１〜Ｃ８）アルコキシ）、−Ｚ（アリーロキシ）、−Ｚ（アリール）、−Ｚ（ヘテロアリール）、−Ｚ（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル）、−Ｚ（ＮＲ５ＳＯ２Ｒ５）、−Ｚ（ＣＯ２Ｒ５）、−Ｚ（ＣＯＮ（Ｒ５）２）、−Ｚ（Ｎ（Ｒ５）２）、−Ｚ（ＮＲ５ＣＯＮ（Ｒ５）２）、−Ｚ（ＮＲ５（ＣＯ）Ｒ５）、−Ｚ（ＮＲ５ＣＯ２Ｒ５）、−Ｚ（ＣＯＲ５）、−Ｚ（Ｓ（Ｏ）ｐＲ５）または−Ｚ（Ｑ）基であり；ただし、Ｒ２は任意に置換されたアリールまたはヘテロアリール基でなく；
Ｒ３は（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、
（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、
−（（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル）ＯＨ、
（Ｃ１〜Ｃ８）アルコキシ−（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル）−、
−（（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル）Ｎ（Ｒ５）２、
−（（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル）Ｓ（０）ｐ（（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル）、
−（ＣＨ２）（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル）ｋ（ＣＨ２）ｍＯＨ、
−（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル）（ＣＨ２）ｍＯＨ、
−（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル）ｋ（ＣＨ２）ＯＨ、
−（ＣＨ２）（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル）ｋ（ＣＨ２）ｍ（Ｃ１〜Ｃ８）アルコキシ、
−（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル）（ＣＨ２）ｍ（Ｃ１〜Ｃ８）アルコキシ、
−（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル）ｋ（ＣＨ２）（Ｃ１〜Ｃ８）アルコキシ、
−（ＣＨ２）（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル）ｋ（ＣＨ２）ｍＮ（Ｒ５）２、−（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル）（ＣＨ２）ｍＮ（Ｒ５）２、−（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル）ｋ（ＣＨ２）Ｎ（Ｒ５）２、−（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル）（ＣＨ２）ｍＳ（０）ｐＲ５、
−Ｄ’（Ｓ（０）ｑＲ５）、−Ｄ’（アリーロキシ）、−Ｄ’（アリール）、
−Ｄ’（ヘテロアリール）、−Ｄ’（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、
−Ｄ’（ＮＲ５ＳＯ２Ｒ５）、−Ｄ’（ＣＯＮ（Ｒ５）２）、
−Ｄ’（ＣＯ２Ｒ５）、−Ｄ’（ＮＲ５ＣＯＮ（Ｒ５）２）、
−Ｄ’（ＮＲ５（ＣＯ）Ｒ５）、
−Ｄ’（ＮＲ５ＣＯ２Ｒ５）、−Ｄ’（ＣＯＲ５）、
−Ｄ’（Ｑ）、−Ｄ（アリーロキシ）、−Ｄ（アリール）、−Ｄ（ヘテロアリール）、−Ｄ（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル）、−Ｄ（ＮＲ５ＳＯ２Ｒ５）、−Ｄ（ＣＯＮ（Ｒ５）２）、−Ｄ（ＣＯＲ５）、−Ｄ（Ｓ（Ｏ）ｑＲ５）、−Ｄ（ＮＲ５ＣＯＮ（Ｒ５）２）、−Ｄ（ＮＲ５（ＣＯ）Ｒ５）、−Ｄ（ＮＲ５ＣＯ２Ｒ５）、−Ｄ（ＣＯＲ５）、または−（ＮＲ５）ｋ−Ｄ−Ｑ基であり；
Ｒ４は（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、−Ｚ（（Ｃ１〜Ｃ８）アルコキシ）、−Ｚ（アリーロキシ）、−Ｚ（アリール）、−Ｚ（ヘテロアリール）、−Ｚ（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル）、−Ｚ（ＮＲ５ＳＯ２Ｒ５）、−Ｚ（ＣＯＮ（Ｒ５）２）、−Ｚ（ＣＯ２Ｒ５）、−Ｚ（Ｎ（Ｒ５）２）、−Ｚ（ＮＲ５ＣＯＮ（Ｒ５）２）、−Ｚ（ＮＲ５（ＣＯ）Ｒ５）、−Ｚ（ＮＲ５ＣＯ２Ｒ５）、−Ｚ（ＣＯＲ５）、−Ｚ（Ｓ（Ｏ）ｐＲ５）または−Ｚ（Ｑ）基であり；
Ｘは（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、
−（ＮＲ５）ｋ（（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル）（Ｃ１〜Ｃ８）アルコキシ、−（ＮＲ５）ｋ（（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル）アリーロキシ、−（ＮＲ５）（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル）ｋＳ（Ｏ）ｐＲ５、−（ＮＲ５）ｋ（（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル）Ｓ（０）ｐＲ５、−（ＮＲ５）Ｄ（Ｃ１〜Ｃ８）アルコキシ、−（ＮＲ５）（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル）ｋ（ＣＨ２）（Ｃ１〜Ｃ８）アルコキシ、−（ＮＲ５）ｋ（ＣＨ２）（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル）ｋ（ＣＨ２）ｍ（Ｃ１〜Ｃ８）アルコキシ、−（ＮＲ５）ｋ（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル）（ＣＨ２）ｍ（Ｃ１〜Ｃ８）アルコキシ、−（ＮＲ５）（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル）ｋ（ＣＨ２）アリーロキシ、−（ＮＲ５）ｋ（ＣＨ２）（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル）ｋ（ＣＨ２）ｍアリーロキシ、
−（ＮＲ５）ｋ（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル）（ＣＨ２）ｍアリーロキシ、−Ｚ（Ｓ（０）ｑＲ５）、−Ｚ（アリール）、−Ｚ（ヘテロアリール）、−Ｚ（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル）、−Ｚ（ＮＲ５ＳＯ２Ｒ５）、−Ｚ（ＣＯＮ（Ｒ５）２）、−Ｚ（ＣＯ２Ｒ５）、−Ｚ（Ｎ（Ｒ５）２）、−Ｚ（ＮＲ５ＣＯＮ（Ｒ５）２）、−Ｚ（ＮＲ５（ＣＯ）Ｒ５）、−Ｚ（ＮＲ５ＣＯ２Ｒ５）、−Ｚ（ＣＯＲ５）、または−Ｚ（Ｑ）基であり；
ＸおよびＡは、ＡがＮまたはＣの場合、隣接炭素原子と一緒になって、１〜２個のＲ８基で任意に置換されている５員乃至１０員単環式または二環式炭素環式またはヘテロ環式環を形成し；
Ｑは、１〜２個のＲ８基で任意に置換されている４員乃至１０員へテロ環式またはヘテロアリール環であり；ここで各Ｒ８は独立して、−ＯＨ、ハロ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ８）アルコキシ、−ＮＨ２、−ＮＨ（（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル）、−Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル）２または（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル基であり；
各Ｒ５およびＲ７は、各々独立して、水素、−ＯＨ、（Ｃ１〜Ｃ８）アルコキシ、アリール、−ＮＨ２、−ＮＨ（（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル）、−Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル）２、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルまたは（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル基であり；
Ｄは、−（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル）ｋ（ＣＨ２）ｍ−であり、Ｄ’は、−（（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル）ｋ−であり；
Ｚは、Ｄ（ＮＲ５）ｋ、−Ｄ’（ＮＲ５）ｋ、（ＮＲ５）ｋＤまたは（ＮＲ５）ｋＤ’であり；
各ｋは独立して０または１であり；
各ｍは独立して０〜６の整数であり；
各ｐは独立して０〜２の整数であり；および
各ｑは独立して１または２であり；および
ここで、Ｘ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲ８のいずれかの各アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、Ｑ、アルコキシまたはアリーロキシ部分は、１個またはそれ以上のハロ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−Ｚ（ＣＯＯＨ）、−Ｚ（ＯＨ）、−Ｚ（ＮＯ２）、−Ｚ（ＳＨ）、−（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ８）アシロキシ、（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、−Ｓ−（（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル）ｋ−アリール、−（（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル）ｋ−ＳＯ２ＮＨ−アリール、−Ｓ−（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、−Ｚ（（Ｃ１〜Ｃ８）アルコキシ）、−Ｚ（アリーロキシ）、−Ｚ（アリール）、−Ｚ（ヘテロアリール）、−Ｚ（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル）、−Ｚ（ＮＲ９ＳＯ２Ｒ９）、−Ｚ（ＣＯＮ（Ｒ９）２）、−Ｚ（ＣＯ２Ｒ９）、−Ｚ（Ｎ（Ｒ９）２）、−Ｚ（ＮＲ９ＣＯＮ（Ｒ９）２）、−Ｚ（ＮＲ９（ＣＯ）Ｒ９）、−Ｚ（ＮＲ９ＣＯ２Ｒ９）、−Ｚ（ＣＯＲ９）、−Ｚ（Ｓ（Ｏ）ｐＲ９）または−Ｚ（Ｑ）の基により任意に置換されており、ここで各Ｒ９は、独立して、水素または（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル基であり、およびここでそのようなアリール、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびＱ部分は、１個またはそれ以上のハロ、−ＮＯ２、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−Ｎ（Ｒ９）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＣＯ２Ｒ９、−ＯＲ９、−ＳＲ９または（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルで任意に置換されている、請求項３４に記載の医薬組成物。
【請求項３６】  ＹはＮまたはＣ（Ｒ６）であり；ＡはＯ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｎ−Ｈ、Ｎ−Ｒ４またはＣＲ４Ｒ７であり；
Ｒ６は水素、−ＯＨ、ハロ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ８）アルコキシ、アリール、−ＮＨ２、−ＮＨ（（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル）、−Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル）２、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキルまたは−Ｚ（Ｑ）基であり；
Ｒ１は水素、ハロ、−ＯＨ、−ＮＯ２、−ＮＨＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、−Ｚ（（Ｃ１〜Ｃ８）アルコキシ）、−Ｚ（アリーロキシ）、−Ｚ（アリール）、−Ｚ（ヘテロアリール）、−Ｚ（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル）、−Ｚ（ＮＲ５ＳＯ２Ｒ５）、−Ｚ（ＣＯＮ（Ｒ５）２）、−Ｚ（ＣＯ２Ｒ５）、−Ｚ（Ｎ（Ｒ５）２）、−Ｚ（ＮＲ５ＣＯＮ（Ｒ５）２）、−Ｚ（ＮＲ５（ＣＯ）Ｒ５）、−Ｚ（ＮＲ５ＣＯ２Ｒ５）、−Ｚ（ＣＯＲ５）、−Ｚ（Ｓ（Ｏ）ｐＲ５）または−Ｚ（Ｑ）基であり；
Ｒ２は水素、ハロ、−ＯＨ、−ＮＯ２、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、−Ｚ（（Ｃ１〜Ｃ８）アルコキシ）、−Ｚ（アリーロキシ）、−Ｚ（アリール）、−Ｚ（ヘテロアリール）、−Ｚ（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル）、−Ｚ（ＮＲ５ＳＯ２Ｒ５）、−Ｚ（ＣＯＮ（Ｒ５）２）、−Ｚ（Ｎ（Ｒ５）２）、−Ｚ（ＮＲ５ＣＯＮ（Ｒ５）２）、−Ｚ（ＮＲ５（ＣＯ）Ｒ５）、−Ｚ（ＮＲ５ＣＯ２Ｒ５）、−Ｚ（Ｓ（Ｏ）ｐＲ５）または−Ｚ（Ｑ）基であり；ただし、Ｒ２は任意に置換されたアリールまたはヘテロアリール基でなく；
Ｒ３は（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、
（Ｃ３〜Ｃ８）アルキル、
−（（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル）ＯＨ、
（Ｃ１〜Ｃ８）アルコキシ−（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル）−、
−（（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル）Ｎ（Ｒ５）２、
−（（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル）Ｓ（０）ｐ（（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル）、
−（ＣＨ２）（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル）ｋ（ＣＨ２）ｍＯＨ、
−（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル）（ＣＨ２）ｍＯＨ、
−（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル）ｋ（ＣＨ２）ＯＨ、
−（ＣＨ２）（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル）ｋ（ＣＨ２）ｍ（Ｃ１〜Ｃ８）アルコキシ、
−（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル）（ＣＨ２）ｍ（Ｃ１〜Ｃ８）アルコキシ、
−（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル）ｋ（ＣＨ２）（Ｃ１〜Ｃ８）アルコキシ、
−（ＣＨ２）（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル）ｋ（ＣＨ２）ｍＮ（Ｒ５）２、−（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル）（ＣＨ２）ｍＮ（Ｒ５）２、−（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル）ｋ（ＣＨ２）Ｎ（Ｒ５）２、
−（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル）（ＣＨ２）ｍＳ（０）ｐＲ５、−（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル）（ＣＨ２）ｍ（ＣＯ２Ｒ５）、
−（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル）（ＣＨ２）ｍ（ＣＯＲ５）、
−（（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル）（ＣＯ２Ｒ５）、
−（（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル）（ＣＯＲ５）、
−Ｄ’（Ｓ（０）ｑＲ５）、−Ｄ’（アリーロキシ）、−Ｄ’（アリール）、
−Ｄ’（ヘテロアリール）、−Ｄ’（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、
−Ｄ’（ＮＲ５ＳＯ２Ｒ５）、−Ｄ’（ＣＯＮ（Ｒ５）２）、
−Ｄ’（ＮＲ５ＣＯＮ（Ｒ５）２）、
−Ｄ’（ＮＲ５（ＣＯ）Ｒ５）、
−Ｄ’（ＮＲ５ＣＯ２Ｒ５）、
−Ｄ’（Ｑ）、−Ｄ（アリーロキシ）、−Ｄ（アリール）、−Ｄ（ヘテロアリール）、−Ｄ（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル）、−Ｄ（ＮＲ５ＳＯ２Ｒ５）、−Ｄ（ＣＯＮ（Ｒ５）２）、−Ｄ（Ｓ（Ｏ）ｑＲ５）、−Ｄ（ＮＲ５ＣＯＮ（Ｒ５）２）、−Ｄ（ＮＲ５（ＣＯ）Ｒ５）、−Ｄ（ＮＲ５ＣＯ２Ｒ５）、または−（ＮＲ５）ｋ−Ｄ−Ｑ基であり；
Ｒ４は（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、−Ｚ（（Ｃ１〜Ｃ８）アルコキシ）、−Ｚ（アリーロキシ）、−Ｚ（アリール）、−Ｚ（ヘテロアリール）、−Ｚ（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル）、−Ｚ（ＮＲ５ＳＯ２Ｒ５）、−Ｚ（ＣＯＮ（Ｒ５）２）、−Ｚ（ＣＯ２Ｒ５）、−Ｚ（Ｎ（Ｒ５）２）、−Ｚ（ＮＲ５ＣＯＮ（Ｒ５）２）、−Ｚ（ＮＲ５（ＣＯ）Ｒ５）、−Ｚ（ＮＲ５ＣＯ２Ｒ５）、−Ｚ（ＣＯＲ５）、−Ｚ（Ｓ（Ｏ）ｐＲ５）または−Ｚ（Ｑ）基であり；
Ｘは−（ＮＲ５）ｋ（（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル）（Ｃ１〜Ｃ８）アルコキシ、−（ＮＲ５）ｋ（（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル）アリーロキシ、−（ＮＲ５）（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル）ｋＳ（Ｏ）ｐＲ５、−（ＮＲ５）ｋ（（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル）Ｓ（０）ｐＲ５、−（ＮＲ５）Ｄ（Ｃ１〜Ｃ８）アルコキシ、−（ＮＲ５）（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル）ｋ（ＣＨ２）（Ｃ１〜Ｃ８）アルコキシ、−（ＮＲ５）ｋ（ＣＨ２）（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル）ｋ（ＣＨ２）ｍ（Ｃ１〜Ｃ８）アルコキシ、−（ＮＲ５）ｋ（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル）（ＣＨ２）ｍ（Ｃ１〜Ｃ８）アルコキシ、−（ＮＲ５）（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル）ｋ（ＣＨ２）アリーロキシ、−（ＮＲ５）ｋ（ＣＨ２）（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル）ｋ（ＣＨ２）ｍアリーロキシ、
−（ＮＲ５）ｋ（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル）（ＣＨ２）ｍアリーロキシ、−Ｚ（Ｓ（０）ｑＲ５）、−Ｚ（アリール）、−Ｚ（ヘテロアリール）、−Ｚ（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル）、−Ｚ（ＮＲ５ＳＯ２Ｒ５）、−Ｚ（ＣＯＮ（Ｒ５）２）、−Ｚ（ＣＯ２Ｒ５）、−Ｚ（Ｎ（Ｒ５）２）、−Ｚ（ＮＲ５ＣＯＮ（Ｒ５）２）、−Ｚ（ＮＲ５（ＣＯ）Ｒ５）、−Ｚ（ＮＲ５ＣＯ２Ｒ５）、−Ｚ（ＣＯＲ５）、または−Ｚ（Ｑ）基であり；
ＸおよびＡは、ＡがＮまたはＣの場合、隣接炭素原子と一緒になって、１〜２個のＲ８基で任意に置換されている５員乃至１０員単環式または二環式炭素環式またはヘテロ環式部分を形成し；
Ｑは、１〜２個のＲ８基で任意に置換されている４員乃至１０員へテロ環式またはヘテロアリール環であり；ここで各Ｒ８は独立して、−ＯＨ、ハロ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ８）アルコキシ、−ＮＨ２、−ＮＨ（（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル）、−Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル）２または（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル基であり；
各Ｒ５およびＲ７は、各々独立して、水素、−ＯＨ、（Ｃ１〜Ｃ８）アルコキシ、アリール、−ＮＨ２、−ＮＨ（（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル）、−Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル）２、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルまたは（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル基であり；
Ｄは、−（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル）ｋ（ＣＨ２）ｍ−であり、Ｄ’は、−（（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル）ｋ−であり；
Ｚは、Ｄ（ＮＲ５）ｋ、−Ｄ’（ＮＲ５）ｋ、（ＮＲ５）ｋＤまたは（ＮＲ５）ｋＤ’であり；
各ｋは独立して０または１であり；
各ｍは独立して０〜６の整数であり；
各ｐは独立して０〜２の整数であり；および
各ｑは独立して１または２であり；および
ここで、Ｘ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７のいずれかの各アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、Ｑ、アルコキシまたはアリーロキシ部分は、１〜３個のハロ、および１〜２個の−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−Ｚ（ＣＯＯＨ）、−Ｚ（ＯＨ）、−Ｚ（ＮＯ２）、−Ｚ（ＳＨ）、−（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ８）アシロキシ、（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、−Ｓ−（（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル）ｋ−アリール、−（（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル）ｋ−ＳＯ２ＮＨ−アリール、−Ｓ−（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、−Ｚ（（Ｃ１〜Ｃ８）アルコキシ）、−Ｚ（アリーロキシ）、−Ｚ（アリール）、−Ｚ（ヘテロアリール）、−Ｚ（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル）、−Ｚ（ＮＲ９ＳＯ２Ｒ９）、−Ｚ（ＣＯＮ（Ｒ９）２）、−Ｚ（ＣＯ２Ｒ９）、−Ｚ（Ｎ（Ｒ９）２）、−Ｚ（ＮＲ９ＣＯＮ（Ｒ９）２）、−Ｚ（ＮＲ９（ＣＯ）Ｒ９）、−Ｚ（ＮＲ９ＣＯ２Ｒ９）、−Ｚ（ＣＯＲ９）、−Ｚ（Ｓ（Ｏ）ｐＲ９）または−Ｚ（Ｑ）の基により任意に置換されており、ここで各Ｒ９は、独立して、水素または（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル基であり、およびここでそのようなアリール、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびＱ置換基は、１〜３個のハロ、−ＮＯ２、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−Ｎ（Ｒ９）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＣＯ２Ｒ９、−ＯＲ９、−ＳＲ９または（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルで任意に置換されている、請求項３５に記載の医薬組成物。
【請求項３７】  ＹはＮであり；ＡはＯ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）２、Ｎ−Ｈ、Ｎ−Ｒ４またはＣＨＲ４であり；
Ｒ１は水素、ハロ、−ＯＨ、−ＮＯ２、−ＮＨＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、−Ｚ（（Ｃ１〜Ｃ８）アルコキシ）、−Ｚ（（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、−Ｚ（ＮＲ１０ＳＯ２Ｒ５）、−Ｚ（Ｎ（Ｒ５）２）、または−Ｚ（Ｑ）基であり；
Ｒ２は水素、ハロ、−ＯＨ、−ＮＯ２、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、−Ｚ（（Ｃ１〜Ｃ８）アルコキシ）、−Ｚ（アリーロキシ）、−Ｚ（アリール）、−Ｚ（ヘテロアリール）、−Ｚ（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル）、−Ｚ（ＮＲ５ＳＯ２Ｒ５）、−Ｚ（ＣＯＮ（Ｒ５）２）、−Ｚ（Ｎ（Ｒ５）２）、−Ｚ（ＮＲ５ＣＯＮ（Ｒ５）２）、−Ｚ（ＮＲ５（ＣＯ）Ｒ５）、−Ｚ（ＮＲ１０ＣＯ２Ｒ５）、−Ｚ（Ｓ（Ｏ）ｐＲ５）または−Ｚ（Ｑ）基であり；ただし、Ｒ２は任意に置換されたアリールまたはヘテロアリール基でなく；
Ｒ３は（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、
（Ｃ３〜Ｃ８）アルキル、
−（（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル）ＯＨ、
（Ｃ１〜Ｃ８）アルコキシ−（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル）−、
−（（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル）Ｎ（Ｒ５）２、
−（（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル）Ｓ（０）ｐ（（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル）、
−（ＣＨ２）（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル）ｋ（ＣＨ２）ｍＯＨ、
−（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル）（ＣＨ２）ｍＯＨ、
−（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル）ｋ（ＣＨ２）ＯＨ、
−（ＣＨ２）（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル）ｋ（ＣＨ２）ｍ（Ｃ１〜Ｃ８）アルコキシ、
−（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル）（ＣＨ２）ｍ（Ｃ１〜Ｃ８）アルコキシ、
−（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル）ｋ（ＣＨ２）（Ｃ１〜Ｃ８）アルコキシ、
−（ＣＨ２）（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル）ｋ（ＣＨ２）ｍＮ（Ｒ５）２、−（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル）（ＣＨ２）ｍＮ（Ｒ５）２、
−（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル）ｋ（ＣＨ２）Ｎ（Ｒ５）２、−（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル）（ＣＨ２）ｍＳ（０）ｐＲ５、−（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル）（ＣＨ２）ｍ（ＣＯ２Ｒ５）、
−（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル）（ＣＨ２）ｍ（ＣＯＲ５）、
−（（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル）（ＣＯ２Ｒ５）、
−（（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル）（ＣＯＲ５）、
−Ｄ’（Ｓ（０）ｑＲ５）、−Ｄ’（アリーロキシ）、−Ｄ’（アリール）、
−Ｄ’（ヘテロアリール）、−Ｄ’（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、
−Ｄ’（ＮＲ１０ＳＯ２Ｒ５）、−Ｄ’（ＣＯＮ（Ｒ５）２）、
−Ｄ’（ＮＲ１０ＣＯＮ（Ｒ５）２）、
−Ｄ’（ＮＲ５（ＣＯ）Ｒ５）、
−Ｄ’（ＮＲ１０ＣＯ２Ｒ５）、
−Ｄ’（Ｑ）、−Ｄ（アリーロキシ）、−Ｄ（アリール）、−Ｄ（ヘテロアリール）、−Ｄ（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル）、−Ｄ（ＮＲ１０ＳＯ２Ｒ５）、−Ｄ（ＣＯＮ（Ｒ５）２）、−Ｄ（Ｓ（Ｏ）ｑＲ５）、−Ｄ（ＮＲ１０ＣＯＮ（Ｒ５）２）、−Ｄ（ＮＲ１０（ＣＯ）Ｒ５）、−Ｄ（ＮＲ１０ＣＯ２Ｒ５）、または−（ＮＲ１０）ｋ−Ｄ−Ｑ基であり；
Ｒ４は（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、−Ｎ（Ｒ５）２または−Ｚ（Ｑ）基であり；
Ｘは−（ＮＲ１０）（（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル）（Ｃ１〜Ｃ８）アルコキシ、
−（ＮＲ１０）（（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル）アリーロキシ、
−（ＮＲ１０）Ｓ（Ｏ）ｐＲ５、
−（ＮＲ１０）（（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル）Ｓ（０）ｐＲ５、
−（ＮＲ１０）Ｄ（Ｃ１〜Ｃ８）アルコキシ、
−（ＮＲ１０）（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル）ｋ（ＣＨ２）（Ｃ１〜Ｃ８）アルコキシ、
−（ＮＲ１０）（ＣＨ２）（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル）ｋ（ＣＨ２）ｍ（Ｃ１〜Ｃ８）アルコキシ、
−（ＮＲ１０）（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル）（ＣＨ２）ｍ（Ｃ１〜Ｃ８）アルコキシ、
−（ＮＲ１０）（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル）ｋ（ＣＨ２）アリーロキシ
−（ＮＲ１０）（ＣＨ２）（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル）ｋ（ＣＨ２）ｍアリーロキシ
−（ＮＲ１０）（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル）（ＣＨ２）ｍアリーロキシ
−（ＮＲ１０）Ｄ（Ｓ（０）ｑＲ５）、−（ＮＲ１０）Ｄ’（Ｓ（０）ｑＲ５）、−（ＮＲ１０）Ｄ（アリール）、−（ＮＲ１０）Ｄ’（アリール）、−（ＮＲ１０）（ヘテロアリール）、−（ＮＲ１０）Ｄ’（ヘテロアリール）、−（ＮＲ１０）Ｄ（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル）、−（ＮＲ１０）Ｄ’（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル）、−（ＮＲ１０）Ｄ（ＮＲ１０ＳＯ２Ｒ５）、−（ＮＲ１０）Ｄ’（ＮＲ１０ＳＯ２Ｒ５）、−（ＮＲ１０）Ｄ（ＣＯＮ（Ｒ５）２）、−（ＮＲ１０）Ｄ’（ＣＯＮ（Ｒ５）２）、−（ＮＲ１０）Ｄ（ＣＯ２Ｒ５）、−（ＮＲ１０）Ｄ’（ＣＯ２Ｒ５）、−（ＮＲ１０）Ｄ（Ｎ（Ｒ５）２）、−Ｎ（Ｒ５）２、−（ＮＲ１０）Ｄ’（Ｎ（Ｒ５）２）、−（ＮＲ１０）Ｄ（ＮＲ１０ＣＯＮ（Ｒ５）２）、−（ＮＲ１０）Ｄ’（ＮＲ１０ＣＯＮ（Ｒ５）２）、−（ＮＲ１０）Ｄ（ＮＲ１０（ＣＯ）Ｒ５）、−（ＮＲ１０）Ｄ’（ＮＲ１０（ＣＯ）Ｒ５）、−（ＮＲ１０）Ｄ（ＮＲ１０ＣＯ２Ｒ５）、−（ＮＲ１０）Ｄ’（ＮＲ１０ＣＯ２Ｒ５）、−（ＮＲ１０）Ｄ（ＣＯＲ５）、−（ＮＲ１０）Ｄ’（ＣＯＲ５）、−（ＮＲ１０）Ｄ−Ｑ、−（ＮＲ１０）Ｄ’−ＱまたはＱ基であり；
ここで、各Ｒ１０は独立して水素または（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル基であり；または、
ＸおよびＡは、ＡはＮまたはＣの場合、隣接炭素原子と一緒になって、１〜２個のＲ８基で任意に置換されている５員乃至１０員単環式または二環式ヘテロ環式環を形成し；
Ｑは、１〜２個のＲ８基で任意に置換されている４員乃至１０員へテロ環式またはヘテロアリール環であり；ここで各Ｒ８は独立して、−ＯＨ、ハロ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、−ＮＨ２、−ＮＨ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル）、−Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル）２または（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル基であり；
各Ｒ５は、独立して、水素、−ＯＨ、（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、−ＮＨ２、−ＮＨ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル）、−Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル）２、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルまたは（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル基であり；
Ｄは、−（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル）ｋ（ＣＨ２）ｍ−であり、Ｄ’は、−（（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル）ｋ−であり；
Ｚは、Ｄ（ＮＲ１０）ｋ、−Ｄ’（ＮＲ１０）ｋ、（ＮＲ１０）ｋＤまたは（ＮＲ５）ｋＤ’であり；
各ｋは独立して０または１であり；
各ｍは独立して０〜４の整数であり；
各ｐは独立して０〜２の整数であり；および
各ｑは独立して１または２であり；および
ここで、Ｘ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５のいずれかの各アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、Ｑまたはアリーロキシ部分は、１〜３個のハロ、および１〜２個の−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ９、−ＳＲ９、−ＮＯ２、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ４）アシロキシ、−（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、−Ｓ−（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル）Ｋ−アリール、−（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル）Ｋ−ＳＯ２ＮＨ−アリール、アリーロキシ、アリール、−ＮＲ９ＳＯ２Ｒ９、−ＣＯＮ（Ｒ９）２、−ＣＯ２Ｒ９、−Ｎ（Ｒ９）２、−ＮＲ９ＣＯＮ（Ｒ９）２、−ＮＲ９（ＣＯ）Ｒ９、−ＮＲ９ＣＯ２Ｒ９、−ＣＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルまたはＱで任意に置換されており；ここで各Ｒ９は、独立して、水素または（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル基であり、およびここでそのようなアリール、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびＱ置換基は、１〜２個のハロ、−ＮＯ２、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−Ｎ（Ｒ９）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＣＯ２Ｒ９、−ＯＲ９、−ＳＲ９または（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルで任意に置換されており；および
但し、Ａ、Ｘ、Ｙ、Ｒ１、Ｒ２およびＲ３中のアリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロ環およびＱ部分の合計数は０〜３である、請求項３６に記載の医薬組成物。
【請求項３８】  ＹはＮであり；ＡはＯ、Ｓ、Ｎ−ＨまたはＮ−Ｒ４であり；
Ｒ１は水素、ハロ、−ＯＨ、−ＮＯ２、−ＮＨＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、−（ＮＲ１０）ｋ（（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル）ｋ−シクロプロピルまたは−（ＮＲ１０）ｋ（（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル）ｋ−Ｎ（Ｒ１０）２基であり；
Ｒ２は水素、クロロ、フルオロ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、−（ＮＲ１０）ｋ（（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル）ｋ−（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ）、−（ＮＲ１０）ｋ（（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル）ｋ−（ＣＯＮ（Ｒ５）２）、−（ＮＲ１０）ｋ（（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル）ｋ−（Ｎ（Ｒ５）２）、−（ＮＲ１０）ｋ（（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル）ｋ−（Ｓ（０）ｐＲ５）または−（ＮＲ１０）ｋ（（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル）ｋ−Ｑ基であり；
Ｒ３は（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル）、（Ｃ３〜Ｃ６）アルキル、−（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル）ＯＨ、（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル）−、−（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル）Ｎ（Ｒ５）２、−（ＣＨ２）（（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル）ｋ（ＣＨ２）ｍＯＨ、−（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル）（ＣＨ２）ｍＯＨ、−（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル）ｋ（ＣＨ２）ＯＨ、−（ＣＨ２）（（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル）ｋ（ＣＨ２）ｍ（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、−（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル）（ＣＨ２）ｍ（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、−（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル）ｋ（ＣＨ２）（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、−（ＣＨ２）（（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル）ｋ（ＣＨ２）ｍＮ（Ｒ５）２、−（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル）（ＣＨ２）ｍＮ（Ｒ５）２、−（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル）ｋ（ＣＨ２）Ｎ（Ｒ５）２、−（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル）（ＣＨ２）ｍＳ（Ｏ）ｐＲ５、−（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル）（ＣＨ２）ｍ（ＣＯ２Ｒ５）、−（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル）（ＣＨ２）ｍ（ＣＯＲ５）、−Ｄ’（Ｓ（０）ｑＲ５）、−Ｄ’（アリーロキシ）、−Ｄ’（アリール）、−Ｄ’（ヘテロアリール）、−Ｄ’（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、−Ｄ’（Ｑ）、−Ｄ（アリーロキシ）、−Ｄ（アリール）、−Ｄ（ヘテロアリール）、−Ｄ（ＮＲ１０ＳＯ２Ｒ５）、−Ｄ（ＣＯＮ（Ｒ５）２）、−Ｄ（Ｓ（Ｏ）ｑＲ５）、−Ｄ（ＮＲ１０ＣＯＮ（Ｒ５）２）、−Ｄ（ＮＲ１０（ＣＯ）Ｒ５）、−Ｄ（ＮＲ１０ＣＯ２Ｒ５）または−（ＮＲ１０）ｋ−Ｄ−Ｑ基であり；
Ｒ４は（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル基であり；
Ｘは−（Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル））−（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル）アリーロキシ、−（Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル））−（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル）ｋ（ＣＨ２）（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、−（Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル））−（ＣＨ２）（（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル）ｋ（ＣＨ２）ｍ（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、−（Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル））−（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル）（ＣＨ２）ｍ（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、−（Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル））−（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル）ｋ（ＣＨ２）アリーロキシ、−（Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル））−（ＣＨ２）（（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル）ｋ（ＣＨ２）ｍアリーロキシ、−（Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル））−（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル）（ＣＨ２）ｍアリーロキシ、−（Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル））−Ｄ（アリール）、−（Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル））−Ｄ’（アリール）、−（Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル））−Ｄ（ヘテロアリール）、−（Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル））−Ｄ’（ヘテロアリール）、−（Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル））−Ｄ（ＮＲ１０ＳＯ２Ｒ５）、−（Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル））−Ｄ（ＣＯＮ（Ｒ５）２）、−（Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル））−Ｄ（ＣＯ２Ｒ５）、−（Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル））−Ｄ（Ｎ（Ｒ５）２）、−Ｎ（Ｒ５）２、−（Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル））−Ｄ（ＮＲ１０ＣＯＮ（Ｒ５）２）、−（Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル））−Ｄ（ＮＲ１０（ＣＯ）Ｒ５）、−（Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル））−Ｄ（ＮＲ１０ＣＯ２Ｒ５）、−（Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル））−Ｄ（ＣＯＲ５）、−（Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル））−Ｄ−Ｑ、−（Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル））−Ｄ’−ＱまたはＱ基であり；
ここで、各Ｒ１０は、独立して水素または（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル基であり；または
ＸおよびＡは、ＡがＮの場合、隣接炭素原子と一緒になって、１〜２個のＲ８基で任意に置換されている５員乃至１０員単環式または二環式ヘテロ環式部分を形成し；
Ｑは、１〜２個のＲ８基で任意に置換されている４員乃至１０員へテロ環式またはヘテロアリール環であり；ここで、各Ｒ８は独立して、−ＯＨ、ハロ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、−ＮＨ２、−ＮＨ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル）、−Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル）２または（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル基であり；
各Ｒ５は、独立して、水素、−ＯＨ、（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、−ＮＨ２、−ＮＨ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル）、−Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル）２、または（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル基であり；
Ｄは、−（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル）ｋ（ＣＨ２）ｍ−であり、Ｄ’は、−（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル）ｋ−であり；
Ｚは、（ＮＲ１０）ｋＤ、または（ＮＲ１０）ｋＤ’であり；
各ｋは独立して０または１であり；
各ｍは独立して０〜３の整数であり；
各ｐは独立して０〜２の整数であり；および
各ｑは独立して１または２であり；および
ここで、Ｘ、Ｒ２およびＲ３のいずれかの各アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、Ｑ、またはアリーロキシ部分は、１〜２個のハロ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ９、−ＳＲ９、−ＮＯ２、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ４）アシロキシ、−ＮＲ９ＳＯ２Ｒ９、−ＣＯＮ（Ｒ９）２、−ＣＯ２Ｒ９、−Ｎ（Ｒ９）２、−ＮＲ９ＣＯＮ（Ｒ９）２、−ＮＲ９（ＣＯ）Ｒ９、−ＮＲ９ＣＯ２Ｒ９、−ＣＯＲ９または−Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルで任意に置換されており；ここで各Ｒ９は、独立して、水素または（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル基であり、および
但し、Ａ、Ｘ、Ｙ、Ｒ１、Ｒ２およびＲ３中のアリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロ環およびＱ部分の合計数は１〜３である、請求項３７に記載の医薬組成物。
【請求項３９】  ＹはＮであり；ＡはＯ、ＳまたはＮ−Ｈであり；
Ｒ１は、ブロモ、クロロ、フルオロ、−ＯＨ、−ＮＯ２、−ＮＨＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ２）アルコキシ、−（ＮＲ１０）ｋ（（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル）ｋ−シクロプロピル、−ＮＨ２または−ＮＨ（（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル）基であり；
Ｒ２は水素、クロロ、フルオロ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル、または（Ｃ１〜Ｃ２）アルコキシ基；
Ｒ３は（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル）、（Ｃ３〜Ｃ６）アルキル、−（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル）ＯＨ、（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−、−（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル）Ｎ（Ｒ５）２、−（ＣＨ２）（（Ｃ５〜Ｃ６）シクロアルキル）ｋ（ＣＨ２）ｍＯＨ、−（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ５〜Ｃ６）シクロアルキル）（ＣＨ２）ｍＯＨ、−（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ５〜Ｃ６）シクロアルキル）ｋ（ＣＨ２）ＯＨ、−（ＣＨ２）（（Ｃ５〜Ｃ６）シクロアルキル）ｋ（ＣＨ２）ｍ（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、−（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ５〜Ｃ６）シクロアルキル）（ＣＨ２）ｍ（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、−（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ５〜Ｃ６）シクロアルキル）ｋ（ＣＨ２）（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、−（ＣＨ２）（（Ｃ５〜Ｃ６）シクロアルキル）ｋ（ＣＨ２）ｍＮ（Ｒ５）２、−（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ５〜Ｃ６）シクロアルキル）（ＣＨ２）ｍＮ（Ｒ５）２、−（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ５〜Ｃ６）シクロアルキル）ｋ（ＣＨ２）Ｎ（Ｒ５）２、−（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ５〜Ｃ６）シクロアルキル）（ＣＨ２）ｍＳ（Ｏ）ｐＲ５、−（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ５〜Ｃ６）シクロアルキル）（ＣＨ２）ｍ（ＣＯ２Ｒ５）、−（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ５〜Ｃ６）シクロアルキル）（ＣＨ２）ｍ（ＣＯＲ５）、−Ｄ’（Ｓ（０）ｑＲ５）、−Ｄ’（アリーロキシ）、−Ｄ’（アリール）、−Ｄ’（ヘテロアリール）、−Ｄ’（（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、−Ｄ’（Ｑ）、−Ｄ（アリーロキシ）、−Ｄ（アリール）、−Ｄ（ヘテロアリール）、−Ｄ（ＮＲ１０ＳＯ２Ｒ５）、−Ｄ（ＣＯＮ（Ｒ５）２）、−Ｄ（Ｓ（Ｏ）ｑＲ５）、−Ｄ（ＮＲ１０ＣＯＮ（Ｒ５）２）、−Ｄ（ＮＲ１０（ＣＯ）Ｒ５）、−Ｄ（ＮＲ１０ＣＯ２Ｒ５）または−（ＮＲ１０）ｋ−Ｄ−Ｑ基であり；  
Ｘは−Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル）２または、Ｘに隣接している炭素原子に直接結合している窒素原子環員を有しており、１〜２個のＲ８基で任意に置換されている４員乃至１０員へテロ環式またはヘテロアリール環であり；
ここで、各Ｒ１０は、独立して水素または（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル基であり；または
ＸおよびＡは、ＡがＮの場合、隣接炭素原子と一緒になって、１〜２個のＲ８基で任意に置換されている８員乃至１０員二環式ヘテロ環式部分を形成し；
Ｑは、１〜２個のＲ８基で任意に置換されている４員乃至１０員へテロ環式またはヘテロアリール環であり；ここで、各Ｒ８は独立して、−ＯＨ、ハロ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ２）アルコキシ、−ＮＨ２、−ＮＨ（（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル）、−Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル）２または（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル基であり；
各Ｒ５は、独立して、水素、−ＯＨ、（Ｃ１〜Ｃ２）アルコキシ、−ＮＨ２、−ＮＨ（（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル）、−Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル）２、または（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル基であり；
Ｄは、−（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ５〜Ｃ６）シクロアルキル）ｋ（ＣＨ２）ｍ−であり、Ｄ’は、−（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル）ｋ−であり；
Ｚは、（ＮＲ１０）ｋＤ、または（ＮＲ１０）ｋＤ’であり；
各ｋは独立して０または１であり；
各ｍは独立して０〜２の整数であり；
各ｐは独立して０〜２の整数であり；および
各ｑは独立して１または２であり；および
ここで、Ｘ、Ｒ２およびＲ３のいずれかの各アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、Ｑ、またはアリーロキシ部分は、１〜２個のハロ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ９、−ＳＲ９、−ＮＯ２、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ４）アシロキシ、−ＮＲ９ＳＯ２Ｒ９、−ＣＯＮ（Ｒ９）２、−ＣＯ２Ｒ９、−Ｎ（Ｒ９）２、−ＮＲ９ＣＯＮ（Ｒ９）２、−ＮＲ９（ＣＯ）Ｒ９、−ＮＲ９ＣＯ２Ｒ９、−ＣＯＲ９または−Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルで任意に置換されており；ここで各Ｒ９は、独立して、水素または（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル基であり、および
但し、Ａ、Ｘ、Ｙ、Ｒ１、Ｒ２およびＲ３中のアリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロ環およびＱ部分の合計数は１〜２である、請求項３８に記載の医薬組成物。
【請求項４０】  ＹはＣ（Ｒ６）であり；ＡはＯ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）２、Ｎ−Ｈ、Ｎ−Ｒ４またはＣＨＲ４であり；
Ｒ６は水素、−ＯＨ、ハロ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、−ＮＨ２、−ＮＨ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル）、−Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル）２、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルまたは（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル基であり；
Ｒ１は、水素、ハロ、−ＯＨ、−ＮＯ２、−ＮＨＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、−Ｚ（（Ｃ１〜Ｃ８）アルコキシ）、−Ｚ（（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル）、−Ｚ（ＮＲ１０ＳＯ２Ｒ５）、−Ｚ（Ｎ（Ｒ５）２）、または−Ｚ（Ｑ）基であり；
Ｒ２は水素、ハロ、−ＯＨ、−ＮＯ２、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、−Ｚ（（Ｃ１〜Ｃ８）アルコキシ）、−Ｚ（アリロキシ）、−Ｚ（アリール）、−Ｚ（ヘテロアリール）、−Ｚ（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル）、−Ｚ（ＮＲ１０ＳＯ２Ｒ５）、−Ｚ（ＣＯＮ（Ｒ５）２）、−Ｚ（Ｎ（Ｒ５）２）、−Ｚ（ＮＲ１０ＣＯＮ（Ｒ５）２）、−Ｚ（ＮＲ１０（ＣＯ）Ｒ５）、−Ｚ（ＮＲ１０ＣＯ２Ｒ５）、−Ｚ（Ｓ（Ｏ）ｐＲ５）または−Ｚ（Ｑ）基であり；但し、Ｒ２は任意に置換されたアリールまたはヘテロアリール基ではない；
Ｒ３は（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル）、（Ｃ３〜Ｃ８）アルキル、−（（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル）ＯＨ、（Ｃ１〜Ｃ８）アルコキシ−（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル）−、−（（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル）Ｎ（Ｒ５）２、−（（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル）Ｓ（０）ｐ（（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル）、−（ＣＨ２）（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル）ｋ（ＣＨ２）ｍＯＨ、−（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル）（ＣＨ２）ｍＯＨ、−（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル）ｋ（ＣＨ２）ＯＨ、−（ＣＨ２）（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル）ｋ（ＣＨ２）ｍ（Ｃ１〜Ｃ８）アルコキシ、−（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル）（ＣＨ２）ｍ（Ｃ１〜Ｃ８）アルコキシ、−（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル）ｋ（ＣＨ２）（Ｃ１〜Ｃ８）アルコキシ、−（ＣＨ２）（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル）ｋ（ＣＨ２）ｍＮ（Ｒ５）２、
−（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル）（ＣＨ２）ｍＮ（Ｒ５）２、−（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル）ｋ（ＣＨ２）Ｎ（Ｒ５）２、−（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル）（ＣＨ２）ｍＳ（０）ｐＲ５、−（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル）（ＣＨ２）ｍ（ＣＯ２Ｒ５）、−（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル）（ＣＨ２）ｍ（ＣＯＲ５）、
−（（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル）（ＣＯ２Ｒ５）、−（（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル）（ＣＯＲ５）、−Ｄ’（Ｓ（０）ｑＲ５）、−Ｄ’（アリーロキシ）、−Ｄ’（アリール）、−Ｄ’（ヘテロアリール）、−Ｄ’（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、−Ｄ’（ＮＲ１０ＳＯ２Ｒ５）、−Ｄ’（ＣＯＮ（Ｒ５）２）、−Ｄ’（ＮＲ１０ＣＯＮ（Ｒ５）２）、−Ｄ’（ＮＲ１０（ＣＯ）Ｒ５）、−Ｄ’（ＮＲ１０ＣＯ２Ｒ５）、−Ｄ’（Ｑ）、−Ｄ（アリーロキシ）、−Ｄ（アリール）−Ｄ（ヘテロアリール）、−Ｄ（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、−Ｄ（ＮＲ５ＳＯ２Ｒ５）、−Ｄ（ＣＯＮ（Ｒ５）２）、−Ｄ（Ｓ（０）ｑＲ５）、−Ｄ（ＮＲ１０ＣＯＮ（Ｒ５）２）、−Ｄ（ＮＲ１０（ＣＯ）Ｒ５）、−Ｄ（ＮＲ１０ＣＯ２Ｒ５）、または−（ＮＲ１０）ｋ−Ｄ−Ｑ基であり；
Ｒ４は（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、−Ｎ（Ｒ５）２または−Ｚ（Ｑ）基であり；  
Ｘは−（ＮＲ１０）（（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル）（Ｃ１〜Ｃ８）アルコキシ、−（ＮＲ１０）（（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル）アリーロキシ、−（ＮＲ１０）Ｓ（０）ｐＲ５、−（ＮＲ１０）（（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル）Ｓ（０）ｐＲ５、−（ＮＲ１０）Ｄ（Ｃ１〜Ｃ８）アルコキシ、−（ＮＲ１０）（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル）ｋ（ＣＨ２）（Ｃ１〜Ｃ８）アルコキシ、−（ＮＲ１０）（ＣＨ２）（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル）ｋ（ＣＨ２）ｍ（Ｃ１〜Ｃ８）アルコキシ、−（ＮＲ１０）（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル）（ＣＨ２）ｍ（Ｃ１〜Ｃ８）アルコキシ、−（ＮＲ１０）（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル）ｋ（ＣＨ２）アリーロキシ、−（ＮＲ１０）（ＣＨ２）（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル）ｋ（ＣＨ２）ｍアリーロキシ、−（ＮＲ１０）（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル）（ＣＨ２）ｍアリーロキシ、−（ＮＲ１０）Ｄ（Ｓ（０）ｑＲ５）、−（ＮＲ１０）Ｄ’（Ｓ（０）ｑＲ５）、−（ＮＲ１０）Ｄ（アリール）、−（ＮＲ１０）Ｄ’（アリール）、−（ＮＲ１０）Ｄ（ヘテロアリール）、−（ＮＲ１０）Ｄ’（ヘテロアリール）、−（ＮＲ１０）Ｄ（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル）、−（ＮＲ１０）Ｄ’（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル）、−（ＮＲ１０）Ｄ（ＮＲ１０ＳＯ２Ｒ５）、−（ＮＲ１０）Ｄ’（ＮＲ１０ＳＯ２Ｒ５）、−（ＮＲ１０）Ｄ（ＣＯＮ（Ｒ５）２）、−（ＮＲ１０）Ｄ’（ＣＯＮ（Ｒ５）２）、−（ＮＲ１０）Ｄ（ＣＯ２Ｒ５）、−（ＮＲ１０）Ｄ’（ＣＯ２Ｒ５）、−（ＮＲ１０）Ｄ（Ｎ（Ｒ５）２）、−Ｎ（Ｒ５）２、−（ＮＲ１０）Ｄ’（Ｎ（Ｒ５）２）、−（ＮＲ１０）Ｄ（ＮＲ１０ＣＯＮ（Ｒ５）２）、−（ＮＲ１０）Ｄ’（ＮＲ１０ＣＯＮ（Ｒ５）２）、−（ＮＲ１０）Ｄ（ＮＲ１０（ＣＯ）Ｒ５）、−（ＮＲ１０）Ｄ’（ＮＲ１０（ＣＯ）Ｒ５）、−（ＮＲ１０）Ｄ（ＮＲ１０ＣＯ２Ｒ５）、−（ＮＲ１０）Ｄ’（ＮＲ１０ＣＯ２Ｒ５）、−（ＮＲ１０）Ｄ（ＣＯＲ５）、−（ＮＲ１０）Ｄ’（ＣＯＲ５）、−（ＮＲ１０）Ｄ−Ｑ、−（ＮＲ１０）Ｄ’−ＱまたはＱ基であり；
ここで、各Ｒ１０は、独立して水素または（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル基であり；または
ＸおよびＡは、ＡがＮまたはＣの場合、隣接炭素原子と一緒になって、１〜２個のＲ８基で任意に置換されている５員乃至１０員二環式ヘテロ環式環を形成し；
Ｑは、１〜２個のＲ８基で任意に置換されている４員乃至１０員へテロ環式またはヘテロアリール環であり；ここで、各Ｒ８は独立して、−ＯＨ、ハロ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、−ＮＨ２、−ＮＨ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル）、−Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル）２または（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル基であり；
各Ｒ５は、独立して、水素、−ＯＨ、（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、−ＮＨ２、−ＮＨ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル）、−Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル）２、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルまたは（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル基であり；
Ｄは、−（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル）ｋ（ＣＨ２）ｍ−であり、Ｄ’は、−（（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル）ｋ−であり；
Ｚは、Ｄ（ＮＲ１０）ｋ、Ｄ’（ＮＲ１０）ｋ、（ＮＲ１０）ｋＤまたは（ＮＲ１０）ｋＤ’であり；
各ｋは独立して０または１であり；
各ｍは独立して０〜４の整数であり；
各ｐは独立して０〜２の整数であり；および
各ｑは独立して１または２であり；および
Ｘ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６のいずれかのアリール、ヘテロアリール、シクロアリール、Ｑまたはアリーロキシ部分は、１〜３個のハロおよび１〜２個の−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ９、−ＳＲ９、−ＮＯ２、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ４）アシロキシ、−（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、−Ｓ−（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル）ｋ−アリール、−（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル）ｋ−ＳＯ２ＮＨ−アリール、アリーロキシ、アリール、−ＮＲ９ＳＯ２Ｒ９、−ＣＯＮ（Ｒ９）２、−ＣＯ２Ｒ９、−Ｎ（Ｒ９）２、−ＮＲ９ＣＯＮ（Ｒ９）２、−ＮＲ９（ＣＯ）Ｒ９、−ＮＲ９ＣＯ２Ｒ９、−ＣＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルまたはＱで任意に置換されており、ここで各Ｒ９は、独立して、水素または（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル基であり、およびここでそのようなアリール、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびＱ置換基は、１〜２個のハロ、−ＮＯ２、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−Ｎ（Ｒ９）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＣＯ２Ｒ９、−ＯＲ９、−ＳＲ９または（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルで任意に置換されており；および
但し、Ａ、Ｘ、Ｙ、Ｒ１、Ｒ２およびＲ３中のアリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロ環およびＱ部分の合計数は０〜３である、請求項３６に記載の医薬組成物。
【請求項４１】  ＹはＣ（Ｒ６）であり；ＡはＯ、Ｓ、Ｎ−ＨまたはＮ−Ｒ４であり
Ｒ６は水素、−ＯＨ、クロロ、フルオロ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ２）アルコキシ、−ＮＨ２、−ＮＨ（（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル）、−Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル）２、または（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル基であり；
Ｒ１は、水素、ハロ、−ＯＨ、−ＮＯ２、−ＮＨＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、−（ＮＲ１０）ｋ（（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル）ｋシクロプロピルまたは−（ＮＲ１０）ｋ（（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル）ｋ−Ｎ（Ｒ１０）２）基であり；
Ｒ２は水素、クロロ、フルオロ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、−（ＮＲ１０）ｋ（（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル）ｋ−（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ）、−（ＮＲ１０）ｋ（（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル）ｋ−（ＣＯＮ（Ｒ５）２）、−（ＮＲ１０）ｋ（（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル）ｋ−（Ｎ（Ｒ５）２）、−（ＮＲ１０）ｋ（（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル）ｋ−（Ｓ（０）ｐＲ５）または−（ＮＲ１０）ｋ（（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル）ｋ−（Ｑ）基であり；  
Ｒ３は（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル）、（Ｃ３〜Ｃ６）アルキル、−（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル）ＯＨ、（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル）−、−（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル）Ｎ（Ｒ５）２、−（ＣＨ２）（（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル）ｋ（ＣＨ２）ｍＯＨ、−（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル）（ＣＨ２）ｍＯＨ、
−（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル）ｋ（ＣＨ２）ＯＨ、
−（ＣＨ２）（（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル）ｋ（ＣＨ２）ｍ（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、
−（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル）（ＣＨ２）ｍ（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、
−（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル）ｋ（ＣＨ２）（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、
−（ＣＨ２）（（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル）ｋ（ＣＨ２）ｍＮ（Ｒ５）２、
−（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル）（ＣＨ２）ｍＮ（Ｒ５）２、
−（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル）ｋ（ＣＨ２）Ｎ（Ｒ５）２、
−（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル）（ＣＨ２）ｍＳ（Ｏ）ｐＲ５、−（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル）（ＣＨ２）ｍ（ＣＯ２Ｒ５）、−（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル）（ＣＨ２）ｍ（ＣＯＲ５）、
−Ｄ’（Ｓ（０）ｑＲ５）、−Ｄ’（アリーロキシ）、−Ｄ’（アリール）、−Ｄ’（ヘテロアリール）、−Ｄ’（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、−Ｄ’（Ｑ）、−Ｄ（アリーロキシ）、−Ｄ（アリール）、−Ｄ（ヘテロアリール）、−Ｄ（ＮＲ１０ＳＯ２Ｒ５）、−Ｄ（ＣＯＮ（Ｒ５）２）、−Ｄ（Ｓ（Ｏ）ｑＲ５）、−Ｄ（ＮＲ１０ＣＯＮ（Ｒ５）２）、−Ｄ（ＮＲ１０（ＣＯ）Ｒ５）、−Ｄ（ＮＲ１０ＣＯ２Ｒ５）または−（ＮＲ１０）ｋ−Ｄ−Ｑ基であり；
Ｒ４は（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル基であり；
Ｘは−（Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル））−（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル）アリ−ロキシ、−（Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル））−（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル）ｋ（ＣＨ２）（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、−（Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル））−（ＣＨ２）（（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル）ｋ（ＣＨ２）ｍ（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、−（Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル））−（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル）（ＣＨ２）ｍ（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、−（Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル））−（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル）ｋ（ＣＨ２）アリーロキシ、−（Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル））−（ＣＨ２）（（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル）ｋ（ＣＨ２）ｍアリーロキシ、−（Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル））−（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル）（ＣＨ２）ｍアリーロキシ、−（Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル））−Ｄ（アリール）、−（Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル））−Ｄ’（アリール）、−（Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル））−Ｄ（ヘテロアリール）、−（Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル））、−Ｄ’（ヘテロアリール）、−Ｄ（ＮＲ１０ＳＯ２Ｒ５）、−（Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル））−Ｄ（ＣＯＮ（Ｒ５）２）、−（Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル））−Ｄ（ＣＯ２Ｒ５）、−（Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル））−Ｄ（Ｎ（Ｒ５）２）、−Ｎ（Ｒ５）２、−（Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル））−Ｄ（ＮＲ１０ＣＯＮ（Ｒ５）２）、−（Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル））−Ｄ（ＮＲ１０（ＣＯ）Ｒ５）、−（Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル））−Ｄ（ＮＲ１０ＣＯ２Ｒ５）、−（Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル））−Ｄ（ＣＯＲ５）、−（Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル））−Ｄ−Ｑ、−（Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル））−Ｄ’−ＱまたはＱ基であり；
ここで、各Ｒ１０は、独立して水素または（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル基であり；
ＸおよびＡは、ＡがＮの場合、隣接炭素原子と一緒になって、１〜２個のＲ８基で任意に置換されている５員乃至１０員単環式または二環式ヘテロ環式部分を形成し；
Ｑは、１〜２個のＲ８基で任意に置換されている４員乃至１０員へテロ環式またはヘテロアリール環であり；ここで、各Ｒ８は独立して、−ＯＨ、ハロ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、−ＮＨ２、−ＮＨ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル）、−Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル）２または（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル基であり；
各Ｒ５は独立して、水素、−ＯＨ、（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、−ＮＨ２、−ＮＨ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル）、−Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル）２または（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル）基であり；
Ｄは、−（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル）ｋ（ＣＨ２）ｍ−であり、Ｄ’は、−（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル）ｋ−であり；
Ｚは、Ｄ（ＮＲ１０）ｋＤまたは（ＮＲ１０）ｋＤ’であり；
各ｋは独立して０または１であり；
各ｍは独立して０〜３の整数であり；
各ｐは独立して０〜２の整数であり；
各ｑは独立して１または２であり；
ここで、Ｘ、Ｒ２およびＲ３のいずれかの各アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、Ｑまたはアリーロキシ部分は、１〜２個のハロ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ９、−ＳＲ９、−ＮＯ２、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ４）アシロキシ、−ＮＲ９ＳＯ２Ｒ９、−ＣＯＮ（Ｒ９）２、−ＣＯ２Ｒ９、−Ｎ（Ｒ９）２、−ＮＲ９ＣＯＮ（Ｒ９）２、−ＮＲ９（ＣＯ）Ｒ９、−ＮＲ９ＣＯ２Ｒ９、−ＣＯＲ９、または−Ｓ（０）２（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルで任意に置換されており、ここで、各Ｒ９は、独立して、水素または（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル基であり；
但し、Ａ、Ｘ、Ｙ、Ｒ１、Ｒ２およびＲ３中のアリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロ環およびＱ部分の合計数は１〜３である、請求項４０に記載の医薬組成物。
【請求項４２】  ＹはＣ（Ｒ６）であり；ＡはＯ、ＳまたはＮ−Ｈであり；
Ｒ６は水素、−ＯＨ、クロロ、フルオロ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ２）アルコキシまたは（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル基であり；
Ｒ１はブロモ、クロロ、フルオロ、−ＯＨ、−ＮＯ２、−ＮＨＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ２）アルコキシ、−（ＮＲ１０）ｋ（（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル）ｋ−シクロプロピル、−ＮＨ２または−ＮＨ（（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル）基であり；
Ｒ２は水素、クロロ、フルオロ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ２）アルキルまたは（Ｃ１〜Ｃ２）アルコキシ基であり；
Ｒ３は（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル）、（Ｃ３〜Ｃ６）アルキル、−（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル）ＯＨ、（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−、−（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル）Ｎ（Ｒ５）２、−（ＣＨ２）（（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル）ｋ（ＣＨ２）ｍＯＨ、−（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル）（ＣＨ２）ｍＯＨ、−（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル）ｋ（ＣＨ２）ＯＨ、−（ＣＨ２）（（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル）ｋ（ＣＨ２）ｍ（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、−（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル）（ＣＨ２）ｍ（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、−（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル）ｋ（ＣＨ２）（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、−（ＣＨ２）（（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル）ｋ（ＣＨ２）ｍＮ（Ｒ５）２、−（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル）（ＣＨ２）ｍＮ（Ｒ５）２、−（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル）ｋ（ＣＨ２）Ｎ（Ｒ５）２、−（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル）（ＣＨ２）ｍＳ（Ｏ）ｐＲ５、−（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル）（ＣＨ２）ｍ（ＣＯ２Ｒ５）、−（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル）（ＣＨ２）ｍ（ＣＯＲ５）、−Ｄ’（Ｓ（０）ｑＲ５）、−Ｄ’（アリーロキシ）、−Ｄ’（アリール）、−Ｄ’（ヘテロアリール）、−Ｄ’（（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、−Ｄ’（Ｑ）、−Ｄ（アリーロキシ）、−Ｄ（アリール）、−Ｄ（ヘテロアリール）、−Ｄ（ＮＲ１０ＳＯ２Ｒ５）、−Ｄ（ＣＯＮ（Ｒ５）２）、−Ｄ（Ｓ（Ｏ）ｑＲ５）、−Ｄ（ＮＲ１０ＣＯＮ（Ｒ５）２）、−Ｄ（ＮＲ１０（ＣＯ）Ｒ５）、−Ｄ（ＮＲ１０ＣＯ２Ｒ５）または−（ＮＲ１０）ｋ−Ｄ−Ｑ基であり；
Ｘは−（Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル）２または、Ｘに隣接している炭素原子に直接結合している窒素原子環員を有しており、１〜２個のＲ８基で任意に置換されている４員乃至１０員へテロ環式またはヘテロアリール環であり；
ここで各Ｒ１０は、独立して水素または（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル基である；または
ＸおよびＡは、ＡがＮの場合、隣接炭素原子と一緒になって、１〜２個のＲ８基で任意に置換されている８員乃至１０員二環式ヘテロ環式部分を形成し；
Ｑは、１〜２個のＲ８基で任意に置換されている４員乃至１０員へテロ環式またはヘテロアリール環であり；各Ｒ８は独立して、−ＯＨ、ハロ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ２）アルコキシ、−ＮＨ２、−ＮＨ（（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル）、−Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル）２または（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル基であり；
各Ｒ５は、独立して、水素、−ＯＨ、（Ｃ１〜Ｃ２）アルコキシ、−ＮＨ２、−ＮＨ（（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル）、−Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル）２、または（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル基であり；
Ｄは、−（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ５〜Ｃ６）シクロアルキル）ｋ（ＣＨ２）ｍ−であり、Ｄ’は、−（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル）ｋ−であり；
Ｚは、（ＮＲ１０）ｋＤ、または（ＮＲ１０）ｋＤ’であり；
各ｋは独立して０または１であり；
各ｍは独立して０〜２の整数であり；
各ｐは独立して０〜２の整数であり；および
各ｑは独立して１または２であり；および
ここで、Ｘ、Ｒ２およびＲ３のいずれかの各アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、Ｑ、またはアリーロキシ部分は、１〜２個のハロ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ９、−ＳＲ９、−ＮＯ２、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ４）アシロキシ、−ＮＲ９ＳＯ２Ｒ９、−ＣＯＮ（Ｒ９）２、−ＣＯ２Ｒ９、−Ｎ（Ｒ９）２、−ＮＲ９ＣＯＮ（Ｒ９）２、−ＮＲ９（ＣＯ）Ｒ９、−ＮＲ９ＣＯ２Ｒ９、−ＣＯＲ９または−Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルで任意に置換されており；ここで各Ｒ９は、独立して、水素または（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル基であり、および
但し、Ａ、Ｘ、Ｙ、Ｒ１、Ｒ２およびＲ３中のアリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロ環およびＱ部分の合計数は１〜２である、請求項４１に記載の医薬組成物。
【請求項４３】  下記式で示される化合物：
【化４】
2003502272.tif 000004
式中、ＡはＯ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｎ−Ｈ、Ｎ−Ｒ４またはＣＲ４Ｒ７であり；Ｗは−ＣＮまたは−Ｃ（Ｏ）Ｌであり；ここで、ＬはハロまたはＣ１〜Ｃ２アルコキシ基であり；
Ｒ２は水素、ハロ、−ＯＨ、−ＮＯ２、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、−Ｚ（（Ｃ１〜Ｃ８）アルコキシ）、−Ｚ（アリーロキシ）、−Ｚ（アリール）、−Ｚ（ヘテロアリール）、−Ｚ（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル）、−Ｚ（ＮＲ５ＳＯ２Ｒ５）、−Ｚ（ＣＯＮ（Ｒ５）２）、−Ｚ（ＣＯ２Ｒ５）、−Ｚ（Ｎ（Ｒ５）２）、−Ｚ（ＮＲ５ＣＯＮ（Ｒ５）２）、−Ｚ（ＮＲ５（ＣＯ）Ｒ５）、−Ｚ（ＮＲ５ＣＯ２Ｒ５）、−Ｚ（ＣＯＲ５）、−Ｚ（Ｓ（Ｏ）ｐＲ５）または−Ｚ（Ｑ）基であり；
Ｒ３は（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、−（（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル）ＯＨ、（Ｃ１〜Ｃ８）アルコキシ−（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル−、−（（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル）Ｎ（Ｒ５）２、−（（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル）Ｓ（０）ｐ（（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル）、−（ＣＨ２）（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル）ｋ（ＣＨ２）ｍＯＨ、−（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル）（ＣＨ２）ｍＯＨ、−（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル）ｋ（ＣＨ２）ＯＨ、−（ＣＨ２）（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル）ｋ（ＣＨ２）ｍ（Ｃ１〜Ｃ８）アルコキシ、−（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル）（ＣＨ２）ｍ（Ｃ１〜Ｃ８）アルコキシ、−（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル）ｋ（ＣＨ２）（Ｃ１〜Ｃ８）アルコキシ、−（ＣＨ２）（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル）ｋ（ＣＨ２）ｍＮ（Ｒ５）２、−（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル）（ＣＨ２）ｍＮ（Ｒ５）２、−（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル）ｋ（ＣＨ２）Ｎ（Ｒ５）２、−（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル）（ＣＨ２）ｍＳ（０）ｐＲ５、−Ｄ’（Ｓ（０）ｑＲ５）、−Ｄ’（アリーロキシ）、−Ｄ’（アリール）、−Ｄ’（ヘテロアリール）、−Ｄ’（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、−Ｄ’（ＮＲ５ＳＯ２Ｒ５）、−Ｄ’（ＣＯＮ（Ｒ５）２）、−Ｄ’（ＣＯ２Ｒ５）、−Ｄ’（ＮＲ５ＣＯＮ（Ｒ５）２）、−Ｄ’（ＮＲ５（ＣＯ）Ｒ５）、−Ｄ’（ＮＲ５ＣＯ２Ｒ５）、−Ｄ’（ＣＯＲ５）、−Ｄ’（Ｑ）、−Ｄ（アリーロキシ）、−Ｄ（アリール）、−Ｄ（ヘテロアリール）、−Ｄ（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル）、−Ｄ（ＮＲ５ＳＯ２Ｒ５）、−Ｄ（ＣＯＮ（Ｒ５）２）、−Ｄ（ＣＯ２Ｒ５）、−Ｄ（Ｓ（Ｏ）ｑＲ５）、−Ｄ（ＮＲ５ＣＯＮ（Ｒ５）２）、−Ｄ（ＮＲ５（ＣＯ）Ｒ５）、−Ｄ（ＮＲ５ＣＯ２Ｒ５）、−Ｄ（ＣＯＲ５）または−（ＮＲ５）ｋ−Ｄ−Ｑ基であり；
Ｒ４は（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、−Ｚ（（Ｃ１〜Ｃ８）アルコキシ）、−Ｚ（アリーロキシ）、−Ｚ（アリール）、−Ｚ（ヘテロアリール）、−Ｚ（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル）、−Ｚ（ＮＲ５ＳＯ２Ｒ５）、−Ｚ（ＣＯＮ（Ｒ５）２）、−Ｚ（ＣＯ２Ｒ５）、−Ｚ（Ｎ（Ｒ５）２）、−Ｚ（ＮＲ５ＣＯＮ（Ｒ５）２）、−Ｚ（ＮＲ５（ＣＯ）Ｒ５）、−Ｚ（ＮＲ５ＣＯ２Ｒ５）、−Ｚ（ＣＯＲ５）、−Ｚ（Ｓ（Ｏ）ｐＲ５）または−Ｚ（Ｑ）基であり；
Ｑは、１〜２個のＲ８基で任意に置換されている４員乃至１０員へテロ環式またはヘテロアリール環であり；ここで各Ｒ８は独立して、−ＯＨ、ハロ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ８）アルコキシ、−ＮＨ２、−ＮＨ（（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル）、−Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル）２または（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル基であり；
各Ｒ５およびＲ７は、各々独立して、水素、−ＯＨ、（Ｃ１〜Ｃ８）アルコキシ、アリール、−ＮＨ２、−ＮＨ（（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル）、−Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル）２、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルまたは（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル基であり；
Ｄは、−（ＣＨ２）ｍ（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル）ｋ（ＣＨ２）ｍ−であり、Ｄ’は、−（（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル）ｋ−であり；
Ｚは、Ｄ（ＮＲ５）ｋ、−Ｄ’（ＮＲ５）ｋ、（ＮＲ５）ｋＤまたは（ＮＲ５）ｋＤ’であり；
各ｋは独立して０または１であり；
各ｍは独立して０〜６の整数であり；
各ｐは独立して０〜２の整数であり；
各ｑは独立して１または２であり；
ここで、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲ８のいずれかの各アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、Ｑ、アルコキシまたはアリーロキシ部分は、ハロ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−Ｚ（ＣＯＯＨ）、−Ｚ（ＯＨ）、−Ｚ（ＮＯ２）、−Ｚ（ＳＨ）、−（Ｃ