【手続補正書】
【提出日】平成17年11月10日(2005.11.10)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式(Ｉ)：
【化１】
2001522843.tif 000001
(式中、ｎは１-２;
ＸはＯまたはＳ(Ｏ)0-2;
ＹはＯＨまたはＮＨＯＨ;
ＷはＣＲ3または、ＸがＳＯ2の時、Ｎである;
Ｒ1はＨまたは、Ｃ1-6アルキル、Ｃ2-6アルケニル、アリール、Ｃ1-6アルキル-アリール、ヘテロアリール、Ｃ1-6アルキル-ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、Ｃ1-6アルキル-ヘテロシクロアルキル、シクロアルキルおよびＣ1-6アルキル-シクロアルキルから選択される基であり、ここで、該基は所望によりＲ14で置換されていてもよい、および、
Ｒ2はＨまたはＣ1-6アルキルであり、または、
ＣＲ1Ｒ2はシクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル環であり、所望によりＲ14で置換されていてもよい、または、Ｃ1-6アルキル、アリール、Ｃ1-6アルキル-アリールから選択される、所望によりＲ14で置換されていてもよい基であり;
Ｒ3、Ｒ4およびＲ5は独立にＨまたはＣ1-6アルキルであり、またはＲ3およびＲ4は共に結合を表してもよく;
Ｒ6、Ｒ7、Ｒ8およびＲ9は独立にＨ、Ｒ10または、Ｃ1-6アルキル、アリール、Ｃ1-6アルキル-アリール、Ｃ1-6アルキル-ヘテロアリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクロアルキルから選択される、所望によりＲ10で置換されていてもよい基であり、または、
Ｒ6とＲ7、Ｒ7とＲ8、Ｒ8とＲ9、またはｎ＝１である時、Ｒ5とＲ6およびそれらが個々に結合する炭素は、先とは別にアリール、ヘテロアリール、シクロアルケニルまたはヘテロシクロアルケニル環を形成してもよく、ここで該環は所望によりＲ10またはＲ11で置換されていてもよい、;
Ｒ10はＣ1-6アルキル、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ2、Ｎ(Ｒ11)2、ＯＲ11、ＣＯＲ11、ＣＯ2Ｒ15、ＣＯＮ(Ｒ11)2、Ｃ＝ＮＯＲ11、ＮＲ11Ｒ12、Ｓ(Ｏ)0-2Ｒ11またはＳＯ2Ｎ(Ｒ11)2であり;
Ｒ11はＨまたはＣ1-6アルキル、アリール、Ｃ1-6アルキル-アリール、ヘテロアリール、Ｃ1-6アルキル-ヘテロアリール、シクロアルキル、Ｃ1-6アルキル-シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびＣ1-6アルキル-ヘテロシクロアルキルから選択される基であり、ここで、該基は所望によりＲ13、ＣＯＲ13、ＳＯ0-2Ｒ13、ＣＯ2Ｒ13、ＯＲ13、ＣＯＮＲ15Ｒ13、ＮＲ15Ｒ13、ハロゲン、ＣＮ,ＳＯ2ＮＲ15Ｒ13またはＮＯ2で置換されていてもよく、Ｎ(Ｒ11)2の各場合にＲ11基は同一であるか異なっており、またはＮ(Ｒ11)2は所望によりＲ13、ＣＯＲ13、ＳＯ0-2Ｒ13、ＣＯ2Ｒ13、ＯＲ13、ＣＯＮＲ15Ｒ13、ＮＲ15Ｒ13、ハロゲン、ＣＮ、ＳＯ2ＮＲ15Ｒ13またはＮＯ2で置換されていてもよいヘテロシクロアルキルであり;
Ｒ12はＣＯＲ11、ＣＯＮ(Ｒ11)2、ＣＯ2Ｒ13またはＳＯ2Ｒ13であり、;
Ｒ13はＣ1-6アルキル、アリール、Ｃ1-6アルキル-アリール、ヘテロアリールまたはＣ1-6アルキル-ヘテロアリールであり;および
Ｒ14はＯＲ11、ＣＯＲ11、ＣＯ2Ｒ15、ＣＯＮ(Ｒ11)2、ＮＲ11Ｒ12、Ｓ(Ｏ)0-2Ｒ13、ＳＯ2Ｎ(Ｒ11)2、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ2または所望によりＲ15で置換されていてもよいシクロイミジルであり：
Ｒ15はＨまたはＣ1-6アルキルである)により表される、治療的使用のための化合物;またはそれらの塩、溶媒和化合物、水和物、Ｎ-オキシド、保護されたアミノ基誘導体、保護されたカルボキシル基誘導体または保護されたヒドロキサム酸誘導体。
【請求項２】
【化２】
2001522843.tif 000002
(式中、ｎは１-２;
ＸはＳ(Ｏ)0-2;
ＹはＯＨ;
ＷはＣＲ3または、ＸがＳＯ2の時、Ｎである;、
Ｒ1はＨまたは、Ｃ1-6アルキル、Ｃ2-6アルケニル、アリール、Ｃ1-6アルキル-アリール、ヘテロアリール、Ｃ1-6アルキル-ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、Ｃ1-6アルキル-ヘテロシクロアルキル、シクロアルキルおよびＣ1-6アルキル-シクロアルキルから選択される基であり、ここで、該基は所望によりＲ14で置換されていてもよい、および、
Ｒ2はＨまたはＣ1-6アルキルであり、または、
ＣＲ1Ｒ2はシクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル環であり、所望によりＲ14で置換されていてもよい、または、Ｃ1-6アルキル、アリール、Ｃ1-6アルキル-アリールから選択される、所望によりＲ14で置換されていてもよい基であり;
Ｒ3、Ｒ4およびＲ5は独立にＨまたはＣ1-6アルキルであり、またはＲ3およびＲ4は共に結合を表してもよく;
ただし、
ＣＲ1Ｒ2はＣＨ2ではなく、および／または、ＸがＳＯ2であるときＲ3およびＲ4は結合のみを表す
Ｒ6、Ｒ7、Ｒ8およびＲ9は独立にＨ、Ｒ10または、Ｃ1-6アルキル、アリール、Ｃ1-6アルキル-アリール、Ｃ1-6アルキル-ヘテロアリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクロアルキルから選択される、所望によりＲ10で置換されていてもよい基であり、または、
Ｒ6とＲ7、Ｒ7とＲ8、Ｒ8とＲ9、またはｎ＝１である時、Ｒ5とＲ6およびそれらが個々に結合する炭素は、先とは別にアリール、ヘテロアリール、シクロアルケニルまたはヘテロシクロアルケニル環を形成してもよく、ここで該環は所望によりＲ10またはＲ11で置換されていてもよい、;
Ｒ10はＣ1-6アルキル、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ2、Ｎ(Ｒ11)2、ＯＲ11、ＣＯＲ11、ＣＯ2Ｒ15、ＣＯＮ(Ｒ11)2、Ｃ＝ＮＯＲ11、ＮＲ11Ｒ12、Ｓ(Ｏ)0-2Ｒ11またはＳＯ2Ｎ(Ｒ11)2であり;
Ｒ11はＨまたはＣ1-6アルキル、アリール、Ｃ1-6アルキル-アリール、ヘテロアリール、Ｃ1-6アルキル-ヘテロアリール、シクロアルキル、Ｃ1-6アルキル-シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびＣ1-6アルキル-ヘテロシクロアルキルから選択される基であり、ここで、該基は所望によりＲ13、ＣＯＲ13、ＳＯ0-2Ｒ13、ＣＯ2Ｒ13、ＯＲ13、ＣＯＮＲ15Ｒ13、ＮＲ15Ｒ13、ハロゲン、ＣＮ,ＳＯ2ＮＲ15Ｒ13またはＮＯ2で置換されていてもよく、Ｎ(Ｒ11)2の各場合にＲ11基は同一であるか異なっており、またはＮ(Ｒ11)2は所望によりＲ13、ＣＯＲ13、ＳＯ0-2Ｒ13、ＣＯ2Ｒ13、ＯＲ13、ＣＯＮＲ15Ｒ13、ＮＲ15Ｒ13、ハロゲン、ＣＮ、ＳＯ2ＮＲ15Ｒ13またはＮＯ2で置換されていてもよいヘテロシクロアルキルであり;
Ｒ12はＣＯＲ11、ＣＯＮ(Ｒ11)2、ＣＯ2Ｒ13またはＳＯ2Ｒ13であり、;
Ｒ13はＣ1-6アルキル、アリール、Ｃ1-6アルキル-アリール、ヘテロアリールまたはＣ1-6アルキル-ヘテロアリールであり;および
Ｒ14はＯＲ11、ＣＯＲ11、ＣＯ2Ｒ15、ＣＯＮ(Ｒ11)2、ＮＲ11Ｒ12、Ｓ(Ｏ)0-2Ｒ13、ＳＯ2Ｎ(Ｒ11)2、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ2または所望によりＲ15で置換されていてもよいシクロイミジルであり：
Ｒ15はＨまたはＣ1-6アルキルである)により表される化合物;またはそれらの塩、溶媒和化合物、水和物、Ｎ-オキシド、保護されたアミノ基誘導体、保護されたカルボキシル基誘導体または保護されたヒドロキサム酸誘導体。
【請求項３】
式(Ｉ)：
【化３】
2001522843.tif 000003
(式中、ｎは１-２;
ＸはＯまたはＳ(Ｏ)0-2;
ＹはＮＨＯＨ;
ＷはＣＲ3または、ＸがＳＯ2の時、Ｎである;
Ｒ1はＨまたは、Ｃ1-6アルキル、Ｃ2-6アルケニル、アリール、Ｃ1-6アルキル-アリール、ヘテロアリール、Ｃ1-6アルキル-ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、Ｃ1-6アルキル-ヘテロシクロアルキル、シクロアルキルおよびＣ1-6アルキル-シクロアルキルから選択される基であり、ここで、該基は所望によりＲ14で置換されていてもよい、および、
Ｒ2はＨまたはＣ1-6アルキルであり、または、
ＣＲ1Ｒ2はシクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル環であり、所望によりＲ14で置換されていてもよい、または、Ｃ1-6アルキル、アリール、Ｃ1-6アルキル-アリールから選択される、所望によりＲ14で置換されていてもよい基であり;
Ｒ3、Ｒ4およびＲ5は独立にＨまたはＣ1-6アルキルであり、またはＲ3およびＲ4は共に結合を表してもよく;
Ｒ6、Ｒ7、Ｒ8およびＲ9は独立にＨ、Ｒ10または、Ｃ1-6アルキル、アリール、Ｃ1-6アルキル-アリール、Ｃ1-6アルキル-ヘテロアリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクロアルキルから選択される、所望によりＲ10で置換されていてもよい基であり、または、
Ｒ6とＲ7、Ｒ7とＲ8、Ｒ8とＲ9、またはｎ＝１である時、Ｒ5とＲ6およびそれらが個々に結合する炭素は、先とは別にアリール、ヘテロアリール、シクロアルケニルまたはヘテロシクロアルケニル環を形成してもよく、ここで該環は所望によりＲ10またはＲ11で置換されていてもよい、;
Ｒ10はＣ1-6アルキル、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ2、Ｎ(Ｒ11)2、ＯＲ11、ＣＯＲ11、ＣＯ2Ｒ15、ＣＯＮ(Ｒ11)2、Ｃ＝ＮＯＲ11、ＮＲ11Ｒ12、Ｓ(Ｏ)0-2Ｒ11またはＳＯ2Ｎ(Ｒ11)2であり;
Ｒ11はＨまたはＣ1-6アルキル、アリール、Ｃ1-6アルキル-アリール、ヘテロアリール、Ｃ1-6アルキル-ヘテロアリール、シクロアルキル、Ｃ1-6アルキル-シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびＣ1-6アルキル-ヘテロシクロアルキルから選択される基であり、ここで、該基は所望によりＲ13、ＣＯＲ13、ＳＯ0-2Ｒ13、ＣＯ2Ｒ13、ＯＲ13、ＣＯＮＲ15Ｒ13、ＮＲ15Ｒ13、ハロゲン、ＣＮ,ＳＯ2ＮＲ15Ｒ13またはＮＯ2で置換されていてもよく、Ｎ(Ｒ11)2の各場合にＲ11基は同一であるか異なっており、またはＮ(Ｒ11)2は所望によりＲ13、ＣＯＲ13、ＳＯ0-2Ｒ13、ＣＯ2Ｒ13、ＯＲ13、ＣＯＮＲ15Ｒ13、ＮＲ15Ｒ13、ハロゲン、ＣＮ、ＳＯ2ＮＲ15Ｒ13またはＮＯ2で置換されていてもよいヘテロシクロアルキルであり;
Ｒ12はＣＯＲ11、ＣＯＮ(Ｒ11)2、ＣＯ2Ｒ13またはＳＯ2Ｒ13であり、;
Ｒ13はＣ1-6アルキル、アリール、Ｃ1-6アルキル-アリール、ヘテロアリールまたはＣ1-6アルキル-ヘテロアリールであり;および
Ｒ14はＯＲ11、ＣＯＲ11、ＣＯ2Ｒ15、ＣＯＮ(Ｒ11)2、ＮＲ11Ｒ12、Ｓ(Ｏ)0-2Ｒ13、ＳＯ2Ｎ(Ｒ11)2、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ2または所望によりＲ15で置換されていてもよいシクロイミジルであり：
Ｒ15はＨまたはＣ1-6アルキルである)により表される、化合物;またはそれらの塩、溶媒和化合物、水和物、Ｎ-オキシド、保護されたアミノ基誘導体、保護されたカルボキシル基誘導体または保護されたヒドロキサム酸誘導体。
【請求項４】
【化４】
2001522843.tif 000004
(式中、ｎは１-２;
ＸはＳＯ2; 
ＹはＯＨまたはＮＨＯＨ;
ＷはＣＲ3または、ＸがＳＯ2の時、Ｎである;
Ｒ1はＨまたは、Ｃ1-6アルキル、Ｃ2-6アルケニル、アリール、Ｃ1-6アルキル-アリール、ヘテロアリール、Ｃ1-6アルキル-ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、Ｃ1-6アルキル-ヘテロシクロアルキル、シクロアルキルおよびＣ1-6アルキル-シクロアルキルから選択される基であり、ここで、該基は所望によりＲ14で置換されていてもよい、および、
Ｒ2はＨまたはＣ1-6アルキルであり、または、
ＣＲ1Ｒ2はシクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル環であり、所望によりＲ14で置換されていてもよい、または、Ｃ1-6アルキル、アリール、Ｃ1-6アルキル-アリールから選択される、所望によりＲ14で置換されていてもよい基であり;
Ｒ3、Ｒ4およびＲ5は独立にＨまたはＣ1-6アルキルであり、またはＲ3およびＲ4は共に結合を表してもよく;
Ｒ6、Ｒ7、Ｒ8およびＲ9は独立にＨ、Ｒ10または、Ｃ1-6アルキル、アリール、Ｃ1-6アルキル-アリール、Ｃ1-6アルキル-ヘテロアリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクロアルキルから選択される、所望によりＲ10で置換されていてもよい基であり、または、
Ｒ6とＲ7、Ｒ7とＲ8、Ｒ8とＲ9、またはｎ＝１である時、Ｒ5とＲ6およびそれらが個々に結合する炭素は、先とは別にアリール、ヘテロアリール、シクロアルケニルまたはヘテロシクロアルケニル環を形成してもよく、ここで該環は所望によりＲ10またはＲ11で置換されていてもよい、;
Ｒ10はＣ1-6アルキル、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ2、Ｎ(Ｒ11)2、ＯＲ11、ＣＯＲ11、ＣＯ2Ｒ15、ＣＯＮ(Ｒ11)2、Ｃ＝ＮＯＲ11、ＮＲ11Ｒ12、Ｓ(Ｏ)0-2Ｒ11またはＳＯ2Ｎ(Ｒ11)2であり;
Ｒ11はＨまたはＣ1-6アルキル、アリール、Ｃ1-6アルキル-アリール、ヘテロアリール、Ｃ1-6アルキル-ヘテロアリール、シクロアルキル、Ｃ1-6アルキル-シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびＣ1-6アルキル-ヘテロシクロアルキルから選択される基であり、ここで、該基は所望によりＲ13、ＣＯＲ13、ＳＯ0-2Ｒ13、ＣＯ2Ｒ13、ＯＲ13、ＣＯＮＲ15Ｒ13、ＮＲ15Ｒ13、ハロゲン、ＣＮ,ＳＯ2ＮＲ15Ｒ13またはＮＯ2で置換されていてもよく、Ｎ(Ｒ11)2の各場合にＲ11基は同一であるか異なっており、またはＮ(Ｒ11)2は所望によりＲ13、ＣＯＲ13、ＳＯ0-2Ｒ13、ＣＯ2Ｒ13、ＯＲ13、ＣＯＮＲ15Ｒ13、ＮＲ15Ｒ13、ハロゲン、ＣＮ、ＳＯ2ＮＲ15Ｒ13またはＮＯ2で置換されていてもよいヘテロシクロアルキルであり;
Ｒ12はＣＯＲ11、ＣＯＮ(Ｒ11)2、ＣＯ2Ｒ13またはＳＯ2Ｒ13であり、;
Ｒ13はＣ1-6アルキル、アリール、Ｃ1-6アルキル-アリール、ヘテロアリールまたはＣ1-6アルキル-ヘテロアリールであり;および
Ｒ14はＯＲ11、ＣＯＲ11、ＣＯ2Ｒ15、ＣＯＮ(Ｒ11)2、ＮＲ11Ｒ12、Ｓ(Ｏ)0-2Ｒ13、ＳＯ2Ｎ(Ｒ11)2、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ2または所望によりＲ15で置換されていてもよいシクロイミジルであり：
Ｒ15はＨまたはＣ1-6アルキルである)により表される化合物;またはそれらの塩、溶媒和化合物、水和物、Ｎ-オキシド、保護されたアミノ基誘導体、保護されたカルボキシル基誘導体または保護されたヒドロキサム酸誘導体。
【請求項５】
式(Ｉ)：
【化５】
2001522843.tif 000005
(式中、ｎは１-２;
ＸはＯまたはＳ(Ｏ)0-2;
ＹはＯＨまたはＮＨＯＨ;
ＷはＣＲ3または、ＸがＳＯ2の時、Ｎである;
Ｒ1はＨまたは、Ｃ1-6アルキル、Ｃ2-6アルケニル、アリール、Ｃ1-6アルキル-アリール、ヘテロアリール、Ｃ1-6アルキル-ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、Ｃ1-6アルキル-ヘテロシクロアルキル、シクロアルキルおよびＣ1-6アルキル-シクロアルキルから選択される基であり、ここで、該基は所望によりＲ14で置換されていてもよい、および、
Ｒ2はＨまたはＣ1-6アルキルであり、または、
ＣＲ1Ｒ2はシクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル環であり、所望によりＲ14で置換されていてもよい、または、Ｃ1-6アルキル、アリール、Ｃ1-6アルキル-アリールから選択される、所望によりＲ14で置換されていてもよい基であり;
Ｒ3、Ｒ4およびＲ5は独立にＨまたはＣ1-6アルキルであり、またはＲ3およびＲ4は共に結合を表してもよく;
Ｒ6、Ｒ7、Ｒ8およびＲ9は独立にＨ、Ｒ10または、Ｃ1-6アルキル、アリール、Ｃ1-6アルキル-アリール、Ｃ1-6アルキル-ヘテロアリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクロアルキルから選択される、所望によりＲ10で置換されていてもよい基であり、または、
Ｒ6とＲ7、Ｒ7とＲ8、Ｒ8とＲ9、またはｎ＝１である時、Ｒ5とＲ6およびそれらが個々に結合する炭素は、先とは別にアリール、ヘテロアリール、シクロアルケニルまたはヘテロシクロアルケニル環を形成してもよく、ここで該環は所望によりＲ10またはＲ11で置換されていてもよい、;
Ｒ10はＣ1-6アルキル、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ2、Ｎ(Ｒ11)2、ＯＲ11、ＣＯＲ11、ＣＯ2Ｒ15、ＣＯＮ(Ｒ11)2、Ｃ＝ＮＯＲ11、ＮＲ11Ｒ12、Ｓ(Ｏ)0-2Ｒ11またはＳＯ2Ｎ(Ｒ11)2であり;
Ｒ11はＨまたはＣ1-6アルキル、アリール、Ｃ1-6アルキル-アリール、ヘテロアリール、Ｃ1-6アルキル-ヘテロアリール、シクロアルキル、Ｃ1-6アルキル-シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびＣ1-6アルキル-ヘテロシクロアルキルから選択される基であり、ここで、該基は所望によりＲ13、ＣＯＲ13、ＳＯ0-2Ｒ13、ＣＯ2Ｒ13、ＯＲ13、ＣＯＮＲ15Ｒ13、ＮＲ15Ｒ13、ハロゲン、ＣＮ,ＳＯ2ＮＲ15Ｒ13またはＮＯ2で置換されていてもよく、Ｎ(Ｒ11)2の各場合にＲ11基は同一であるか異なっており、またはＮ(Ｒ11)2は所望によりＲ13、ＣＯＲ13、ＳＯ0-2Ｒ13、ＣＯ2Ｒ13、ＯＲ13、ＣＯＮＲ15Ｒ13、ＮＲ15Ｒ13、ハロゲン、ＣＮ、ＳＯ2ＮＲ15Ｒ13またはＮＯ2で置換されていてもよいヘテロシクロアルキルであり;
Ｒ12はＣＯＲ11、ＣＯＮ(Ｒ11)2、ＣＯ2Ｒ13またはＳＯ2Ｒ13であり、;
Ｒ13はＣ1-6アルキル、アリール、Ｃ1-6アルキル-アリール、ヘテロアリールまたはＣ1-6アルキル-ヘテロアリールであり;および
Ｒ14がＣＯ2Ｒ2、ＣＯＮ(Ｒ11)2、ＮＲ11Ｒ12、Ｓ(Ｏ)0-2Ｒ13、ＳＯ2Ｎ(Ｒ11)2または所望により置換されていてもよいシクロイミジルであり：
Ｒ15はＨまたはＣ1-6アルキルである)により表される、化合物;またはそれらの塩、溶媒和化合物、水和物、Ｎ-オキシド、保護されたアミノ基誘導体、保護されたカルボキシル基誘導体または保護されたヒドロキサム酸誘導体。
【請求項６】
式(Ｉ)：
【化６】
2001522843.tif 000006
(式中、ｎは１-２;
ＸはＯまたはＳ(Ｏ)0-2;
ＹはＯＨまたはＮＨＯＨ;
ＷはＣＲ3または、ＸがＳＯ2の時、Ｎである;
Ｒ1が所望により置換されていてもよいＣ1-6アルキル、Ｃ1-6アルキル-アリール、Ｃ1-6アルキル-ヘテロアリールまたはＣ1-6アルキル-ヘテロシクロアルキルである、および、
Ｒ2はＨまたはＣ1-6アルキルであり、または、
ＣＲ1Ｒ2はシクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル環であり、所望によりＲ14で置換されていてもよい、または、Ｃ1-6アルキル、アリール、Ｃ1-6アルキル-アリールから選択される、所望によりＲ14で置換されていてもよい基であり;
Ｒ3、Ｒ4およびＲ5は独立にＨまたはＣ1-6アルキルであり、またはＲ3およびＲ4は共に結合を表してもよく;
Ｒ6、Ｒ7、Ｒ8およびＲ9は独立にＨ、Ｒ10または、Ｃ1-6アルキル、アリール、Ｃ1-6アルキル-アリール、Ｃ1-6アルキル-ヘテロアリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクロアルキルから選択される、所望によりＲ10で置換されていてもよい基であり、または、
Ｒ6とＲ7、Ｒ7とＲ8、Ｒ8とＲ9、またはｎ＝１である時、Ｒ5とＲ6およびそれらが個々に結合する炭素は、先とは別にアリール、ヘテロアリール、シクロアルケニルまたはヘテロシクロアルケニル環を形成してもよく、ここで該環は所望によりＲ10またはＲ11で置換されていてもよい、;
Ｒ10はＣ1-6アルキル、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ2、Ｎ(Ｒ11)2、ＯＲ11、ＣＯＲ11、ＣＯ2Ｒ15、ＣＯＮ(Ｒ11)2、Ｃ＝ＮＯＲ11、ＮＲ11Ｒ12、Ｓ(Ｏ)0-2Ｒ11またはＳＯ2Ｎ(Ｒ11)2であり;
Ｒ11はＨまたはＣ1-6アルキル、アリール、Ｃ1-6アルキル-アリール、ヘテロアリール、Ｃ1-6アルキル-ヘテロアリール、シクロアルキル、Ｃ1-6アルキル-シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびＣ1-6アルキル-ヘテロシクロアルキルから選択される基であり、ここで、該基は所望によりＲ13、ＣＯＲ13、ＳＯ0-2Ｒ13、ＣＯ2Ｒ13、ＯＲ13、ＣＯＮＲ15Ｒ13、ＮＲ15Ｒ13、ハロゲン、ＣＮ,ＳＯ2ＮＲ15Ｒ13またはＮＯ2で置換されていてもよく、Ｎ(Ｒ11)2の各場合にＲ11基は同一であるか異なっており、またはＮ(Ｒ11)2は所望によりＲ13、ＣＯＲ13、ＳＯ0-2Ｒ13、ＣＯ2Ｒ13、ＯＲ13、ＣＯＮＲ15Ｒ13、ＮＲ15Ｒ13、ハロゲン、ＣＮ、ＳＯ2ＮＲ15Ｒ13またはＮＯ2で置換されていてもよいヘテロシクロアルキルであり;
Ｒ12はＣＯＲ11、ＣＯＮ(Ｒ11)2、ＣＯ2Ｒ13またはＳＯ2Ｒ13であり、;
Ｒ13はＣ1-6アルキル、アリール、Ｃ1-6アルキル-アリール、ヘテロアリールまたはＣ1-6アルキル-ヘテロアリールであり;および
Ｒ14はＯＲ11、ＣＯＲ11、ＣＯ2Ｒ15、ＣＯＮ(Ｒ11)2、ＮＲ11Ｒ12、Ｓ(Ｏ)0-2Ｒ13、ＳＯ2Ｎ(Ｒ11)2、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ2または所望によりＲ15で置換されていてもよいシクロイミジルであり：
Ｒ15はＨまたはＣ1-6アルキルである)により表される、化合物;またはそれらの塩、溶媒和化合物、水和物、Ｎ-オキシド、保護されたアミノ基誘導体、保護されたカルボキシル基誘導体または保護されたヒドロキサム酸誘導体。
【請求項７】
式(Ｉ)：
【化７】
2001522843.tif 000007
(式中、ｎは１-２;
ＸはＯまたはＳ(Ｏ)0-2;
ＹはＯＨまたはＮＨＯＨ;
ＷはＣＲ3または、ＸがＳＯ2の時、Ｎである;
Ｒ1はＨまたは、Ｃ1-6アルキル、Ｃ2-6アルケニル、アリール、Ｃ1-6アルキル-アリール、ヘテロアリール、Ｃ1-6アルキル-ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、Ｃ1-6アルキル-ヘテロシクロアルキル、シクロアルキルおよびＣ1-6アルキル-シクロアルキルから選択される基であり、ここで、該基は所望によりＲ14で置換されていてもよい、および、
Ｒ2はＨまたはＣ1-6アルキルであり、または、
ＣＲ1Ｒ2は所望により置換されていてもよいシクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル環を形成する;
Ｒ3、Ｒ4およびＲ5は独立にＨまたはＣ1-6アルキルであり、またはＲ3およびＲ4は共に結合を表してもよく;
Ｒ6、Ｒ7、Ｒ8およびＲ9は独立にＨ、Ｒ10または、Ｃ1-6アルキル、アリール、Ｃ1-6アルキル-アリール、Ｃ1-6アルキル-ヘテロアリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクロアルキルから選択される、所望によりＲ10で置換されていてもよい基であり、または、
Ｒ6とＲ7、Ｒ7とＲ8、Ｒ8とＲ9、またはｎ＝１である時、Ｒ5とＲ6およびそれらが個々に結合する炭素は、先とは別にアリール、ヘテロアリール、シクロアルケニルまたはヘテロシクロアルケニル環を形成してもよく、ここで該環は所望によりＲ10またはＲ11で置換されていてもよい、;
Ｒ10はＣ1-6アルキル、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ2、Ｎ(Ｒ11)2、ＯＲ11、ＣＯＲ11、ＣＯ2Ｒ15、ＣＯＮ(Ｒ11)2、Ｃ＝ＮＯＲ11、ＮＲ11Ｒ12、Ｓ(Ｏ)0-2Ｒ11またはＳＯ2Ｎ(Ｒ11)2であり;
Ｒ11はＨまたはＣ1-6アルキル、アリール、Ｃ1-6アルキル-アリール、ヘテロアリール、Ｃ1-6アルキル-ヘテロアリール、シクロアルキル、Ｃ1-6アルキル-シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびＣ1-6アルキル-ヘテロシクロアルキルから選択される基であり、ここで、該基は所望によりＲ13、ＣＯＲ13、ＳＯ0-2Ｒ13、ＣＯ2Ｒ13、ＯＲ13、ＣＯＮＲ15Ｒ13、ＮＲ15Ｒ13、ハロゲン、ＣＮ,ＳＯ2ＮＲ15Ｒ13またはＮＯ2で置換されていてもよく、Ｎ(Ｒ11)2の各場合にＲ11基は同一であるか異なっており、またはＮ(Ｒ11)2は所望によりＲ13、ＣＯＲ13、ＳＯ0-2Ｒ13、ＣＯ2Ｒ13、ＯＲ13、ＣＯＮＲ15Ｒ13、ＮＲ15Ｒ13、ハロゲン、ＣＮ、ＳＯ2ＮＲ15Ｒ13またはＮＯ2で置換されていてもよいヘテロシクロアルキルであり;
Ｒ12はＣＯＲ11、ＣＯＮ(Ｒ11)2、ＣＯ2Ｒ13またはＳＯ2Ｒ13であり、;
Ｒ13はＣ1-6アルキル、アリール、Ｃ1-6アルキル-アリール、ヘテロアリールまたはＣ1-6アルキル-ヘテロアリールであり;および
Ｒ14はＯＲ11、ＣＯＲ11、ＣＯ2Ｒ15、ＣＯＮ(Ｒ11)2、ＮＲ11Ｒ12、Ｓ(Ｏ)0-2Ｒ13、ＳＯ2Ｎ(Ｒ11)2、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ2または所望によりＲ15で置換されていてもよいシクロイミジルであり：
Ｒ15はＨまたはＣ1-6アルキルである)により表される、化合物;またはそれらの塩、溶媒和化合物、水和物、Ｎ-オキシド、保護されたアミノ基誘導体、保護されたカルボキシル基誘導体または保護されたヒドロキサム酸誘導体。
【請求項８】
式(Ｉ)：
【化８】
2001522843.tif 000008
(式中、ｎは１-２;
ＸはＯまたはＳ(Ｏ)0-2;
ＹはＯＨまたはＮＨＯＨ;
ＷはＣＲ3または、ＸがＳＯ2の時、Ｎである;
Ｒ1はＨまたは、Ｃ1-6アルキル、Ｃ2-6アルケニル、アリール、Ｃ1-6アルキル-アリール、ヘテロアリール、Ｃ1-6アルキル-ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、Ｃ1-6アルキル-ヘテロシクロアルキル、シクロアルキルおよびＣ1-6アルキル-シクロアルキルから選択される基であり、ここで、該基は所望によりＲ14で置換されていてもよい、および、
Ｒ2はＨまたはＣ1-6アルキルであり、または、
ＣＲ1Ｒ2はシクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル環であり、所望によりＲ14で置換されていてもよい、または、Ｃ1-6アルキル、アリール、Ｃ1-6アルキル-アリールから選択される、所望によりＲ14で置換されていてもよい基であり;
Ｒ3、Ｒ4およびＲ5は独立にＨまたはＣ1-6アルキルであり、またはＲ3およびＲ4は共に結合を表してもよく;
Ｒ6、Ｒ7、Ｒ8およびＲ9のいずれかまたは全てがＲ10、または、所望により置換されていてもよいアリールまたはヘテロアリールであり、;
Ｒ10がＯＲ11またはＣＯＲ11であり、;
Ｒ11が所望により置換されていてもよいアリール、アルキル、Ｃ1-6アルキル-アリール、ヘテロアリールまたはＣ1-6アルキル-ヘテロアリールである;
Ｒ12はＣＯＲ11、ＣＯＮ(Ｒ11)2、ＣＯ2Ｒ13またはＳＯ2Ｒ13であり、;
Ｒ13はＣ1-6アルキル、アリール、Ｃ1-6アルキル-アリール、ヘテロアリールまたはＣ1-6アルキル-ヘテロアリールであり;および
Ｒ14はＯＲ11、ＣＯＲ11、ＣＯ2Ｒ15、ＣＯＮ(Ｒ11)2、ＮＲ11Ｒ12、Ｓ(Ｏ)0-2Ｒ13、ＳＯ2Ｎ(Ｒ11)2、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ2または所望によりＲ15で置換されていてもよいシクロイミジルであり：
Ｒ15はＨまたはＣ1-6アルキルである)により表される、化合物;またはそれらの塩、溶媒和化合物、水和物、Ｎ-オキシド、保護されたアミノ基誘導体、保護されたカルボキシル基誘導体または保護されたヒドロキサム酸誘導体。
【請求項９】
２-(３-メチル-１Ｈ-ベンゾ［ｂ］チオフェン-２-イル)-５-フェニルペンタン酸、
２-(３-メチル-１,１-ジオキソ-１Ｈ-ベンゾ［ｂ］チオフェン-２-イル)-５-フェニルペンタン酸、
２-(３-メチル-１,１-ジオキソ-１Ｈ-ベンゾ［ｂ］チオフェン-２-イル)-５-フェニルペンタン酸Ｎ-ヒドロキシアミド、および、
２-(３-メチル-１,１-ジオキソ-２,３-ジヒドロ-１Ｈ-ベンゾ［ｂ］チオフェン-２-イル)-５-フェニルペンタン酸Ｎ-ヒドロキシアミドから選択される化合物。
【請求項１０】
単一エナンチオマーまたはジアステレオマーの形である請求項１−９いずれかの化合物。
【請求項１１】
請求項１−１０いずれかの化合物および、医薬上許容される希釈剤またはキャリアを含む、治療における使用のための医薬組成物。
【請求項１２】
マトリックスメタロプロテイナーゼが関与する疾患または、ＴＮＦαまたは、Ｌ-セレクチン、ＣＤ２３、ＴＮＦ受容体、ＩＬ-６受容体またはＩＬ-１受容体の脱落に関与する酵素が介在する疾患の治療または予防のための、請求項１から１０のいずれかの化合物を含む医薬組成物。
【請求項１３】
疾患が癌、炎症および炎症性疾患、組織の崩壊、歯周病、眼病、皮膚疾患、熱、心血管効果、出血、凝集および急性相応答、カヘキシー、食欲不振、急性感染、ＨＩＶ感染、ショック状態、移植片対宿主反応、自己免疫疾患、再潅流障害、髄膜炎、片頭痛およびアスピリン非依存性抗血栓症から選択される請求項１２記載の医薬組成物。
【請求項１４】
疾患が、腫瘍増殖、脈管形成、腫瘍侵入および拡大、転移、悪性腹水および悪性胸膜滲出から選択される請求項１２記載の医薬組成物。
【請求項１５】
疾患が、大脳虚血、虚血性心疾患、リューマチ性関節炎、骨関節炎、骨粗鬆症、喘息、多発性硬化症、神経変性、アルツハイマー病、アテローム性動脈硬化症、卒中、脈管炎、クローン病および潰瘍性大腸炎から選択される請求項１２記載の医薬組成物。
【請求項１６】
疾患が、角膜潰瘍、網膜症および外科的創傷の治癒から選択される請求項１２記載の医薬組成物。
【請求項１７】
疾患が、乾癬、アトピー性皮膚炎、慢性潰瘍および表皮水疱症から選択される請求項１２記載の医薬組成物。
【請求項１８】
疾患が、歯周炎および歯肉炎から選択される請求項１２記載の医薬組成物。
【請求項１９】
疾患が、鼻炎、アレルギー性結膜炎、湿疹およびアナフィラキシーから選択される請求項１２記載の医薬組成物。
【請求項２０】
疾患が、再発狭窄症、鬱血性心臓障害、子宮内膜症、アテローム性動脈硬化症およびエンドスクレローシスから選択される請求項１２記載の医薬組成物。
【請求項２１】
疾患が、骨盤炎症性疾患(ＰＩＤ)、加齢黄斑変性症および癌誘導性骨吸収から選択される請求項１２記載の医薬組成物。
【請求項２２】
疾患が肺疾患である請求項１２記載の医薬組成物。
【請求項２３】
疾患が、嚢胞性繊維症、成人呼吸障害症候群(ＡＲＤＳ)、気腫、閉鎖性気管支炎器質性肺炎(ＢＯＯＰ)、突発性肺繊維症(ＰＩＦ)、びまん性肺胞障害、肺ランゲルハンス細胞顆粒腫症、肺リンパ管平滑筋腫(ＬＡＭ)および慢性閉塞性肺疾患(ＣＯＰＤ)から選択される請求項２２記載の医薬組成物。