【手続補正書】
【提出日】平成17年10月7日(2005.10.7)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記の式を有する化合物であって、
【化１】
2005532984.tif 000001
ここに、
ｎは０から２までの整数であり、
ＡはＲ６Ｏ−の一置換アミノ、または、二置換アミノであり、
Ａ’はＲ６’Ｏ−の一置換アミノ、または、二置換アミノであり、
Ｒ２は水素またはＣ１−Ｃ６アルキルであり、
Ｒ３は、下記から成るグループから選ばれた構造であり、
【化２】
2005532984.tif 000002
Ｒ４は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ９シクロアルケニル、リモネニル、ピネニル、Ｃ１−Ｃ３アルカノイル、任意に置換されたアリル、任意に置換されたアリル（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、任意に置換されたアリル（ハロＣ１−Ｃ４アルキル）、任意に置換されたアリル（アルコキシＣ１−Ｃ４アルキル）、任意に置換されたアリル（Ｃ２−Ｃ４アルケニル）、任意に置換されたアリル（ハロＣ２−Ｃ４アルケニル）、または、任意に置換されたアリル（Ｃ２−Ｃ４アルキニル）であり、
Ｒ６とＲ６’は、それぞれ独立に、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、（Ｃ１−Ｃ４アルコキシ）−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、任意に置換されたアリル（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、複素環Ｙ−、Ｙ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、複素環Ｙ’−、Ｙ’−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、Ｒ７Ｒ８Ｎ−（Ｃ２−Ｃ４アルキル）、および、Ｒ７’Ｒ８’Ｎ−（Ｃ２−Ｃ４アルキル）から成るグループから選ばれ、
ここに、前記複素環Ｙと前記複素環Ｙ’は、それぞれ独立に、テトラヒドロフリル、モルフォリニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ホモピペラジニル、または、キヌクリジニルから成るグループから選ばれ、また、前記モルフォリニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ホモピペラジニル、または、キヌクリジニルは、任意にＣ１−Ｃ４アルキル、または、任意に置換されたアリル（Ｃ１−Ｃ４アルキル）によってＮ−置換されたものであり、
Ｒ７は水素またはＣ１−Ｃ６アルキルであり、
Ｒ８は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、任意に置換されたアリル、または任意に置換されたアリル（Ｃ１−Ｃ４アルキル）であり、または、
Ｒ７とＲ８は、付属の窒素原子によって結合して、ピロリジニル、ピペリジニル、モルフォリニル、ピペラジニル、および、ホモピペラジニルから成るグループから選ばれた複素環を形成し、ここに、前記ピペラジニルまたはホモピペラジニルは、任意にＲ１２によってＮ−置換されたものであり、
Ｒ７’は水素またはＣ１−Ｃ６アルキルであり、
Ｒ８’は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、任意に置換されたアリル、または、任意に置換されたアリル（Ｃ１−Ｃ４アルキル）であり、または、
Ｒ７’とＲ８’は、付属の窒素原子によって結合して、ピロリジニル、ピペリジニル、モルフォリニル、ピペラジニル、および、ホモピペラジニルから成るグループから選ばれた複素環を形成し、ここに、前記ピペラジニルまたはホモピペラジニルは、任意にＲ１２’によってＮ−置換されたものであり、
Ｒ１０とＲ１１は、それぞれ独立に、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ５アルカノイロキシ、ベンジルオキシ、ベンゾイロキシ、ジフェニルメトキシ、トリフェニルメトキシ、任意に置換されたアリル、および、任意に置換されたアリル（Ｃ１−Ｃ４アルキル）から成るグループから選ばれ、
ここに、前記Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはＣ３−Ｃ８シクロアルキルは、ヒドロキシ、カルボキシ保護基、カルバモイル、チオベンジル、および、Ｃ１−Ｃ４チオアルキルから成るグループから選ばれた置換体によって任意に単一置換され、かつ、
ここに、前記ベンジルオキシまたは前記ベンゾイロキシのベンジルは、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、カルバモイル、アミノ、モノ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノ、ジ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノ、Ｃ１−Ｃ４アルキルスルフォニラミノ、および、ニトロから成るグループから独立に選ばれた１個または２個の置換体によって任意に置換され、
Ｒ１２とＲ１２’は、それぞれ独立に、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシカルボニル、任意に置換されたアリロキシカルボニル、任意に置換されたアリル（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、および、任意に置換されたアリロイルから成るグループから選ばれた化合物、
および、その水和物、溶媒化合物、および、薬学的に受容可能な酸添加による塩である、
ただし、ここに、
ａ）ＡがＲ６Ｏ−である場合、Ａ’はベンジルアミノまたは置換されたベンジルアミノではなく、
ｂ）ＡがＲ６Ｏ−であり、整数ｎが０である場合、Ａ’はＲ６’Ｏ−ではなく、かつ、
ｃ）Ａがアニリニル、置換されたアニリニル、ベンジルアミノ、または、置換されたベンジルアミノである場合、Ａ’はベンジルアミノ、置換されたベンジルアミノ、シクロプロピルアミノ、またはキヌクリジニルアミノではない。
【請求項２】
Ａが二置換アミノであり、前記二置換アミノが非環状であることを特徴とする、請求項１の化合物。
【請求項３】
Ａが二置換アミノであり、前記二置換アミノが環状であることを特徴とする、請求項１の化合物。
【請求項４】
請求項１の化合物であって、Ａが式ＸＮＨ−を有する一置換アミノであり、ここに、Ｘは、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、（Ｃ１−Ｃ４アルコキシ）−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、任意に置換されたアリル、任意に置換されたアリル（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、任意に置換されたアリル（Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル）、任意に置換されたインダン−１−イル、任意に置換されたインダン−２−イル、任意に置換された１，２，３，４−テトラヒドロナフト−１−イル、任意に置換された１，２，３，４−テトラヒドロナフト−２−イル、複素環Ｙ、Ｙ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、Ｒ７Ｒ８Ｎ−、および、Ｒ７Ｒ８Ｎ−（Ｃ２−Ｃ４アルキル）から成るグループから選ばれることを特徴とする化合物。
【請求項５】
請求項１の化合物であって、Ａが式Ｒ５ＸＮ−を有する二置換アミノであり、ここに、Ｒ５は、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシカルボニル、および、ベンジルから成るグループから選ばれ、Ｘは、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、（Ｃ１−Ｃ４アルコキシ）−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、任意に置換されたアリル、任意に置換されたアリル（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、任意に置換されたアリル（Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル）、任意に置換されたインダン−１−イル、任意に置換されたインダン−２−イル、任意に置換された１，２，３，４−テトラヒドロナフト−１−イル、任意に置換された１，２，３，４−テトラヒドロナフト−２−イル、複素環Ｙ、Ｙ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、Ｒ７Ｒ８Ｎ−、および、Ｒ７Ｒ８Ｎ−（Ｃ２−Ｃ４アルキル）から成るグループから選ばれることを特徴とする化合物。
【請求項６】
請求項１の化合物であって、Ａが式Ｒ５ＸＮ−を有する二置換アミノであり、ここに、Ｒ５とＸは付属の窒素原子によって結合して、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、および、ホモピペラジニルから成るグループから選ばれた複素環を形成し、
ここに前記複素環は、上に定義されたＲ１０、Ｒ１２、Ｒ７Ｒ８Ｎ−、またはＲ７Ｒ８Ｎ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）によって任意に置換されることを特徴とする化合物。
【請求項７】
請求項６の化合物であって、Ｒ５とＸは付属の窒素原子によって結合して、その４位において、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ４アルコキシ）カルボニル、（ヒドロキシ（Ｃ２−Ｃ４アルキロキシ））−（Ｃ２−Ｃ４アルキル）、Ｒ７Ｒ８Ｎ−、Ｒ７Ｒ８Ｎ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、ジフェニルメチル、任意に置換されたアリル、任意に置換されたアリル（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、または、ピペリジン−１−イル（Ｃ１−Ｃ４アルキル）によって任意に置換されたピペリジニルを形成することを特徴とする化合物。
【請求項８】
請求項６の化合物であって、Ｒ５とＸは付属の窒素原子によって結合して、その４位において、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、任意に置換されたアリル、任意に置換されたアリル（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、α−メチルベンジル、Ｎ−（Ｃ１−Ｃ５アルキル）アセタミド−２−イル、Ｎ−（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）アセタミド−２−イル、Ｒ７Ｒ８Ｎ−、または、（Ｃ１−Ｃ４アルコキシ）カルボニルによって任意に置換されたピペラジニルを形成することを特徴とする化合物。
【請求項９】
請求項６の化合物であって、Ｒ５とＸは付属の窒素原子によって結合して、その４位において、Ｃ１−Ｃ４アルキル、アリル、または、アリル（Ｃ１−Ｃ４アルキル）によって任意に置換されたホモピペラジニルを形成することを特徴とする化合物。
【請求項１０】
請求項１の化合物であって、Ａが式Ｒ５ＸＮ−を有する二置換アミノであり、ここに、Ｒ５とＸは付属の窒素原子によって結合して、ピロリジノニル、ピペリジノニル、２−（ピロリジン−１−イルメチル）ピロリジン−１−イル、１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−２−イルから成るグループから選ばれた複素環を形成することを特徴とする化合物。
【請求項１１】
Ａ’が二置換アミノであり、前記二置換アミノが非環状であることを特徴とする、請求項１の化合物。
【請求項１２】
Ａ’が二置換アミノであり、前記二置換アミノが環状であることを特徴とする、請求項１の化合物。
【請求項１３】
請求項１の化合物であって、Ａ’が式Ｘ’ＮＨ−を有する一置換アミノであり、ここに、Ｘ’は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、（Ｃ１−Ｃ４アルコキシ）−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、任意に置換されたアリル、任意に置換されたアリル（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、任意に置換されたアリル（Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル）、任意に置換されたインダン−１−イル、任意に置換されたインダン−２−イル、任意に置換された１，２，３，４−テトラヒドロナフト−１−イル、任意に置換された１，２，３，４−テトラヒドロナフト−２−イル、複素環Ｙ’、Ｙ’−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、Ｒ７’Ｒ８’Ｎ−、および、Ｒ７’Ｒ８’Ｎ−（Ｃ２−Ｃ４アルキル）から成るグループから選ばれることを特徴とする化合物。
【請求項１４】
請求項１の化合物であって、Ａ’が式Ｒ５’Ｘ’Ｎ−を有する二置換アミノであり、ここに、Ｒ５’は、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシカルボニル、および、ベンジルから成るグループから選ばれ、Ｘ’は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、（Ｃ１−Ｃ４アルコキシ）−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、任意に置換されたアリル、任意に置換されたアリル（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、任意に置換されたアリル（Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル）、任意に置換されたインダン−１−イル、任意に置換されたインダン−２−イル、任意に置換された１，２，３，４−テトラヒドロナフト−１−イル、任意に置換された１，２，３，４−テトラヒドロナフト−２−イル、複素環Ｙ’、Ｙ’−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、Ｒ７’Ｒ８’Ｎ−、および、Ｒ７’Ｒ８’Ｎ−（Ｃ２−Ｃ４アルキル）から成るグループから選ばれることを特徴とする化合物。
【請求項１５】
請求項１の化合物であって、Ａ’が式Ｒ５’Ｘ’Ｎ−を有する二置換アミノであり、ここに、Ｒ５’とＸ’は付属の窒素原子によって結合して、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、および、ホモピペラジニルから成るグループから選ばれた複素環を形成し、
ここに前記複素環は、上に定義されたＲ１０、Ｒ１２’、Ｒ７’Ｒ８’Ｎ−、またはＲ７’Ｒ８’Ｎ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）によって任意に置換されることを特徴とする化合物。
【請求項１６】
請求項１５の化合物であって、Ｒ５’とＸ’は付属の窒素原子によって結合して、その４位において、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ４アルコキシ）カルボニル、（ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ４アルキロキシ））−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、Ｒ７’Ｒ８’Ｎ−、Ｒ７’Ｒ８’Ｎ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、ジフェニルメチル、任意に置換されたアリル、任意に置換されたアリル（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、または、ピペリジン−１−イル（Ｃ１−Ｃ４アルキル）によって任意に置換されたピペリジニルを形成することを特徴とする化合物。
【請求項１７】
請求項１５の化合物であって、Ｒ５’とＸ’は付属の窒素原子によって結合して、その４位において、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、任意に置換されたアリル、任意に置換されたアリル（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、α−メチルベンジル、Ｎ−（Ｃ１−Ｃ５アルキル）アセタミド−２−イル、Ｎ−（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）アセタミド−２−イル、Ｒ７’Ｒ８’Ｎ−、または、（Ｃ１−Ｃ４アルコキシ）カルボニルによって任意に置換されたピペラジニルを形成することを特徴とする化合物。
【請求項１８】
請求項１５の化合物であって、Ｒ５’とＸ’は付属の窒素原子によって結合して、その４位において、Ｃ１−Ｃ４アルキル、アリル、または、アリル（Ｃ１−Ｃ４アルキル）によって任意に置換されたホモピペラジニルを形成することを特徴とする化合物。
【請求項１９】
請求項１の化合物であって、Ａ’が式Ｒ５’Ｘ’Ｎ−を有する二置換アミノであり、ここに、Ｒ５’とＸ’は付属の窒素原子によって結合して、ピロリジノニル、ピペリジノニル、２−（ピロリジン−１−イルメチル）ピロリジン−１−イル、１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−２−イルから成るグループから選ばれた複素環を形成することを特徴とする化合物。
【請求項２０】
Ａが一置換アミノであることを特徴とする、請求項１の化合物。
【請求項２１】
請求項２０の化合物であって、Ａ’が式Ｘ’ＮＨ−を有する一置換アミノであり、ここに、Ｘ’は複素環Ｙ’、Ｙ’−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、Ｒ７’Ｒ８’Ｎ−、および、Ｒ７’Ｒ８’Ｎ−（Ｃ２−Ｃ４アルキル）から成るグループから選ばれることを特徴とする化合物。
【請求項２２】
請求項２１の化合物であって、Ａが式ＸＮＨ−を有する一置換アミノであり、ここに、Ｘは任意に置換されたアリル（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、任意に置換されたアリル（Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル）、複素環Ｙ、Ｙ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、Ｒ７Ｒ８Ｎ−、および、Ｒ７Ｒ８Ｎ−（Ｃ２−Ｃ４アルキル）から成るグループから選ばれることを特徴とする化合物。
【請求項２３】
請求項２０の化合物であって、Ａ’が式Ｒ５’Ｘ’Ｎ−を有する二置換アミノであり、ここに、Ｒ５’とＸ’は付属の窒素原子によって結合して、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、および、ホモピペラジニルから成るグループから選ばれた複素環を形成し、
ここに前記複素環は、上に定義されたＲ１０、Ｒ１２’、Ｒ７’Ｒ８’Ｎ−、またはＲ７’Ｒ８’Ｎ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）によって任意に置換されることを特徴とする化合物。
【請求項２４】
請求項２３の化合物であって、Ａが式ＸＮＨ−を有する一置換アミノであり、ここに、Ｘは任意に置換されたアリル（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、任意に置換されたアリル（Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル）、複素環Ｙ、Ｙ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、Ｒ７Ｒ８Ｎ−、および、Ｒ７Ｒ８Ｎ−（Ｃ２−Ｃ４アルキル）から成るグループから選ばれることを特徴とする化合物。
【請求項２５】
Ａ’が一置換アミノまたは二置換アミノであり、ｎが１であることを特徴とする、請求項２０の化合物。
【請求項２６】
Ａ’が一置換アミノまたは二置換アミノであり、ｎが２であることを特徴とする、請求項２０の化合物。
【請求項２７】
Ａ’が一置換アミノであることを特徴とする、請求項１の化合物。
【請求項２８】
請求項２７の化合物であって、Ａが式ＸＮＨ−を有する一置換アミノであり、ここに、Ｘは複素環Ｙ、Ｙ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、Ｒ７Ｒ８Ｎ−、および、Ｒ７Ｒ８Ｎ−（Ｃ２−Ｃ４アルキル）から成るグループから選ばれることを特徴とする化合物。
【請求項２９】
請求項２８の化合物であって、Ａ’が式Ｘ’ＮＨ−を有する一置換アミノであり、ここに、Ｘ’は任意に置換されたアリル（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、任意に置換されたアリル（Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル）、複素環Ｙ’、Ｙ’−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、Ｒ７’Ｒ８’Ｎ−、および、Ｒ７’Ｒ８’Ｎ−（Ｃ２−Ｃ４アルキル）から成るグループから選ばれることを特徴とする化合物。
【請求項３０】
請求項２７の化合物であって、Ａが式Ｒ５ＸＮ−を有する二置換アミノであり、ここに、Ｒ５とＸは付属の窒素原子によって結合して、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、および、ホモピペラジニルから成るグループから選ばれた複素環を形成し、
ここに前記複素環は、上に定義されたＲ１０、Ｒ１２’、Ｒ７Ｒ８Ｎ−、またはＲ７Ｒ８Ｎ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）によって任意に置換されることを特徴とする化合物。
【請求項３１】
請求項３０の化合物であって、Ａ’が式Ｘ’ＮＨ−を有する一置換アミノであり、ここに、Ｘ’は任意に置換されたアリル（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、任意に置換されたアリル（Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル）、複素環Ｙ’、Ｙ’−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、Ｒ７’Ｒ８’Ｎ−、および、Ｒ７’Ｒ８’Ｎ−（Ｃ２−Ｃ４アルキル）から成るグループから選ばれることを特徴とする化合物。
【請求項３２】
Ａが一置換アミノまたは二置換アミノであり、ｎが１であることを特徴とする、請求項２７の化合物。
【請求項３３】
Ａが一置換アミノまたは二置換アミノであり、ｎが２であることを特徴とする、請求項２７の化合物。
【請求項３４】
請求項１の化合物であって、
Ａが式Ｒ５ＸＮ−を有する二置換アミノであり、ここに、Ｒ５とＸは付属の窒素原子によって結合して、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、および、ホモピペラジニルから成るグループから選ばれた複素環を形成し、
ここに前記複素環は、上に定義されたＲ１０、Ｒ１２、Ｒ７Ｒ８Ｎ−、またはＲ７Ｒ８Ｎ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）によって任意に置換され、かつ
Ａ’が式Ｒ５’Ｘ’Ｎ−を有する二置換アミノであり、ここに、Ｒ５’とＸ’は付属の窒素原子によって結合して、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、および、ホモピペラジニルから成るグループから選ばれた複素環を形成し、
ここに前記複素環は、上に定義されたＲ１０、Ｒ１２’、Ｒ７’Ｒ８’Ｎ−、またはＲ７’Ｒ８’Ｎ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）によって任意に置換される、
ことを特徴とする化合物。
【請求項３５】
ｎが１であることを特徴とする、請求項３４の化合物。
【請求項３６】
ｎが２であることを特徴とする、請求項３４の化合物。
【請求項３７】
請求項１の化合物で、Ｒ４が、任意に置換されたアリル（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、任意に置換されたアリル（Ｃ２−Ｃ４アルケニル）、または、任意に置換されたアリル（Ｃ２−Ｃ４アルキニル）であることを特徴とする化合物。
【請求項３８】
Ｒ３が下式の構造を持つことを特徴とする、請求項１の化合物。
【化３】
2005532984.tif 000003
【請求項３９】
Ｒ２が水素であることを特徴とする、請求項１の化合物。
【請求項４０】
請求項１の化合物であって、Ａが式Ｒ５ＸＮ−を有する二置換アミノであり、ここに、Ｒ５とＸは付属の窒素原子によって結合して、ピロリジニル、ピペリジニル、および、ピペラジニルから成るグループから選ばれた複素環を形成し、ここに前記複素環は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｒ７Ｒ８Ｎ−、Ｒ７Ｒ８Ｎ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、任意に置換されたアリル、または、任意に置換されたアリル（Ｃ１−Ｃ４アルキル）によって任意に置換されることを特徴とする化合物。
【請求項４１】
請求項１の化合物であって、Ａが式ＸＮＨ−を有する一置換アミノであり、Ｘは任意に置換されたアリル（Ｃ１−Ｃ４アルキル）であることを特徴とする化合物。
【請求項４２】
請求項４１の化合物であって、
Ｒ４は、任意に置換されたアリル（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、任意に置換されたアリル（Ｃ２−Ｃ４アルケニル）、または、任意に置換されたアリル（Ｃ２−Ｃ４アルキニル）であり、
Ｒ３は下記の構造を持ち、
【化４】
2005532984.tif 000004
Ｒ２は水素であることを特徴とする化合物。
【請求項４３】
Ａ’がＲ６’Ｏ−で、Ｒ６’はＣ１−Ｃ６アルキルであることを特徴とする、請求項４２の化合物。
【請求項４４】
請求項４２の化合物であって、Ａ’が式Ｘ’ＮＨ−を有する一置換アミノであり、ここに、Ｘ’は、任意に置換されたアリル（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、複素環Ｙ’、Ｙ’−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、Ｒ７’Ｒ８’Ｎ−、または、Ｒ７’Ｒ８’Ｎ−（Ｃ２−Ｃ４アルキル）であることを特徴とする化合物。
【請求項４５】
請求項４４の化合物であって、Ｘ’はＲ７’Ｒ８’Ｎ−、または、Ｒ７’Ｒ８’Ｎ−（Ｃ２−Ｃ４アルキル）であることを特徴とする化合物。
【請求項４６】
請求項４４の化合物であって、Ｘ’は複素環Ｙ’またはＹ’−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）であり、ここに前記複素環Ｙ’は、ピロリジニル、ピペリジニル、モルフォリニル、ピペラジニル、および、ホモピペラジニルから成るグループから選ばれ、ここに前記複素環は、任意に置換されたアリル（Ｃ１−Ｃ４アルキル）によって任意にＮ−置換されることを特徴とする化合物。
【請求項４７】
前記整数ｎが１であることを特徴とする、請求項４４の化合物。
【請求項４８】
請求項４４の化合物であって、Ｒ８’は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、および、アリル（Ｃ１−Ｃ４アルキル）から成るグループから選ばれることを特徴とする化合物。
【請求項４９】
請求項４４の化合物であって、Ｒ７’とＲ８’は付属の窒素原子によって結合して、ピロリジニル、ピペリジニル、モルフォリニル、ピペラジニル、および、ホモピペラジニルから成るグループから選ばれた複素環を形成し、ここに前記ピペラジニルまたはホモピペラジニルは、４位において、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）、または、アリル（Ｃ１−Ｃ４アルキル）によって任意に置換されることを特徴とする化合物。
【請求項５０】
Ａ’が二置換アミノであり、前記二置換アミノは式Ｒ５’Ｘ’Ｎ−を有することを特徴とする、請求項４２の化合物。
【請求項５１】
請求項５０の化合物であって、Ｒ５’はアリル（Ｃ１−Ｃ４アルキル）であり、Ｘ’は、任意に置換されたアリル（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、複素環Ｙ’、Ｙ’−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、Ｒ７’Ｒ８’Ｎ−、および、Ｒ７’Ｒ８’Ｎ−（Ｃ２−Ｃ４アルキル）から成るグループから選ばれることを特徴とする化合物。
【請求項５２】
請求項５０の化合物であって、Ｒ８’は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、および、アリル（Ｃ１−Ｃ４アルキル）から成るグループから選ばれることを特徴とする化合物。
【請求項５３】
請求項５０の化合物であって、Ｒ７’とＲ８’は付属の窒素原子によって結合して、ピロリジニル、ピペリジニル、モルフォリニル、ピペラジニル、および、ホモピペラジニルから成るグループから選ばれた複素環を形成し、ここに前記ピペラジニルまたはホモピペラジニルは、４位において、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）、または、アリル（Ｃ１−Ｃ４アルキル）によって任意に置換されることを特徴とする化合物。
【請求項５４】
請求項５０の化合物であって、Ｒ５’とＸ’は付属の窒素原子によって結合して、ピロリジン−１−イル、ピペリジン−１−イル、ピペラジン−１−イル、および、ホモピペラジン−１−イルから成るグループから選ばれた複素環を形成し、ここに前記複素環は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、任意に置換されたアリル、任意に置換されたアリル（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、複素環Ｙ’、Ｙ’−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、Ｒ７’Ｒ８’Ｎ−、Ｒ７’Ｒ８’Ｎ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、または、Ｒ７’Ｒ８’Ｎ−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）によって置換されることを特徴とする化合物。
【請求項５５】
請求項５０の化合物であって、Ｒ５’とＸ’は付属の窒素原子によって結合して、ピペリジン−１−イル、および、ピペラジン−１−イルから成るグループから選ばれた複素環を形成し、ここに前記複素環は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、任意に置換されたアリル（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、Ｒ７’Ｒ８’Ｎ−、または、Ｒ７’Ｒ８’Ｎ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）によって置換されることを特徴とする化合物。
【請求項５６】
請求項５５の化合物であって、Ｒ７’とＲ８’は付属の窒素原子によって結合して、ピロリジニル、ピペリジニル、モルフォリニル、ピペラジニル、および、ホモピペラジニルから成るグループから選ばれた複素環を形成し、ここに前記ピペラジニルまたはホモピペラジニルは、４位において、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）、または、アリル（Ｃ１−Ｃ４アルキル）によって任意に置換されることを特徴とする化合物。
【請求項５７】
請求項５０の化合物であって、Ｒ５’とＸ’は付属の窒素原子によって結合してピペラジン−１−イルを形成し、ここに前記ピペラジン−１−イルは（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）、または、アリル（Ｃ１−Ｃ４アルキル）によって置換されることを特徴とする化合物。
【請求項５８】
前記整数ｎが１であることを特徴とする、請求項５０の化合物。
【請求項５９】
前記整数ｎが２であることを特徴とする、請求項５０の化合物。
【請求項６０】
下記の式を持つ化合物であって、
【化５】
2005532984.tif 000005
ここに、
ｎ’は１から３の整数であり、
ＡはＲ６Ｏ−の単一置換アミノ、または、二置換アミノであり、
Ｒ２は水素またはＣ１−Ｃ６アルキルであり、
Ｒ３は、下記から成るグループから選ばれる構造であり、
【化６】
2005532984.tif 000006
Ｒ４は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ９シクロアルケニル、リモネニル、ピネニル、Ｃ１−Ｃ３アルカノイル、任意に置換されたアリル、任意に置換されたアリル（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、任意に置換されたアリル（ハロＣ１−Ｃ４アルキル）、任意に置換されたアリル（アルコキシＣ１−Ｃ４アルキル）、任意に置換されたアリル（Ｃ２−Ｃ４アルケニル）、任意に置換されたアリル（ハロＣ２−Ｃ４アルケニル）、または、任意に置換されたアリル（Ｃ２−Ｃ４アルキニル）であり、
Ｒ６は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、（Ｃ１−Ｃ４アルコキシ）−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、任意に置換されたアリル（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、複素環Ｙ−、Ｙ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、複素環Ｙ’−、Ｙ’−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、Ｒ７Ｒ８Ｎ−（Ｃ２−Ｃ４アルキル）、および、Ｒ７’Ｒ８’Ｎ−（Ｃ２−Ｃ４アルキル）から成るグループから選ばれ、
ここに、複素環Ｙと複素環Ｙ’は、それぞれ独立に、テトラヒドロフリル、モルフォリニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ホモピペラジニル、または、キヌクリジニルから成るグループから選ばれ、また、前記モルフォリニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ホモピペラジニル、または、キヌクリジニルは、任意にＣ１−Ｃ４アルキル、または、任意に置換されたアリル（Ｃ１−Ｃ４アルキル）によってＮ−置換されたものであり、
Ｒ６’は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、（Ｃ１−Ｃ４アルコキシ）−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、任意に置換されたアリル（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、Ｙ−が複素環であるＹ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、Ｙ’−が複素環であるＹ’−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、Ｒ７Ｒ８Ｎ−（Ｃ２−Ｃ４アルキル）、および、Ｒ７’Ｒ８’Ｎ−（Ｃ２−Ｃ４アルキル）から成るグループから選ばれ、
ここに、複素環Ｙと複素環Ｙ’は、それぞれ独立に、テトラヒドロフリル、モルフォリニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ホモピペラジニル、または、キヌクリジニルから成るグループから選ばれ、また、前記モルフォリニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ホモピペラジニル、または、キヌクリジニルは、任意にＣ１−Ｃ４アルキル、または、任意に置換されたアリル（Ｃ１−Ｃ４アルキル）によってＮ−置換されたものであり、
Ｒ７は水素またはＣ１−Ｃ６アルキルであり、
Ｒ８は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、任意に置換されたアリル、または、任意に置換されたアリル（Ｃ１−Ｃ４アルキル）であり、または、
Ｒ７とＲ８は、付属の窒素原子によって結合して、ピロリジニル、ピペリジニル、モルフォリニル、ピペラジニル、および、ホモピペラジニルから成るグループから選ばれた複素環を形成し、ここに、前記ピペラジニルまたはホモピペラジニルは、任意にＲ１２によってＮ−置換されたものであり、
Ｒ７’は水素またはＣ１−Ｃ６アルキルであり、
Ｒ８’は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、任意に置換されたアリル、または、任意に置換されたアリル（Ｃ１−Ｃ４アルキル）であり、または、
Ｒ７’とＲ８’は、付属の窒素原子によって結合して、ピロリジニル、ピペリジニル、モルフォリニル、ピペラジニル、および、ホモピペラジニルから成るグループから選ばれた複素環を形成し、ここに、前記ピペラジニルまたはホモピペラジニルは、任意にＲ１２’によってＮ−置換されたものであり、
Ｒ１０とＲ１１は、それぞれ独立に、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ５アルカノイロキシ、ベンジルオキシ、ベンゾイロキシ、ジフェニルメトキシ、トリフェニルメトキシ、任意に置換されたアリル、および、任意に置換されたアリル（Ｃ１−Ｃ４アルキル）から成るグループから選ばれ、
ここに、前記Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはＣ３−Ｃ８シクロアルキルは、ヒドロキシ、カルボキシ保護基、カルバモイル、チオベンジル、および、Ｃ１−Ｃ４チオアルキルから成るグループから選ばれた置換体によって任意に単一置換され、かつ、
ここに、前記ベンジルオキシまたは前記ベンゾイロキシのベンジルは、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、カルバモイル、アミノ、モノ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノ、ジ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノ、Ｃ１−Ｃ４アルキルスルフォニラミノ、および、ニトロから成るグループから独立に選ばれた１個または２個の置換体によって任意に置換され、
Ｒ１２とＲ１２’は、それぞれ独立に、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシカルボニル、任意に置換されたアリロキシカルボニル、任意に置換されたアリル（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、および、任意に置換されたアリロイルから成るグループから選ばれた化合物、
および、その水和物、溶媒化合物、および、薬学的に受容可能な酸添加による塩。
【請求項６１】
Ａが二置換アミノであり、前記二置換アミノが非環状であることを特徴とする、請求項６０の化合物。
【請求項６２】
Ａが二置換アミノであり、前記二置換アミノが環状であることを特徴とする、請求項６０の化合物。
【請求項６３】
請求項６０の化合物であって、Ａが式ＸＮＨ−を有する一置換アミノであり、ここに、Ｘは、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、（Ｃ１−Ｃ４アルコキシ）−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、任意に置換されたアリル、任意に置換されたアリル（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、任意に置換されたアリル（Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル）、任意に置換されたインダン−１−イル、任意に置換されたインダン−２−イル、任意に置換された１，２，３，４−テトラヒドロナフト−１−イル、任意に置換された１，２，３，４−テトラヒドロナフト−２−イル、複素環Ｙ、Ｙ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、Ｒ７Ｒ８Ｎ−、および、Ｒ７Ｒ８Ｎ−（Ｃ２−Ｃ４アルキル）から成るグループから選ばれることを特徴とする化合物。
【請求項６４】
請求項６０の化合物であって、Ａが式Ｒ５ＸＮ−を有する二置換アミノであり、ここに、Ｒ５は、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシカルボニル、および、ベンジルから成るグループから選ばれ、Ｘは、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、（Ｃ１−Ｃ４アルコキシ）−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、任意に置換されたアリル、任意に置換されたアリル（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、任意に置換されたアリル（Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル）、任意に置換されたインダン−１−イル、任意に置換されたインダン−２−イル、任意に置換された１，２，３，４−テトラヒドロナフト−１−イル、任意に置換された１，２，３，４−テトラヒドロナフト−２−イル、複素環Ｙ、Ｙ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、Ｒ７Ｒ８Ｎ−、および、Ｒ７Ｒ８Ｎ−（Ｃ２−Ｃ４アルキル）から成るグループから選ばれることを特徴とする化合物。
【請求項６５】
請求項６０の化合物であって、Ａが式Ｒ５ＸＮ−を有する二置換アミノであり、ここに、Ｒ５とＸは付属の窒素原子によって結合して、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、および、ホモピペラジニルから成るグループから選ばれた複素環を形成し、
ここに前記複素環は、上に定義されたＲ１０、Ｒ１２、Ｒ７Ｒ８Ｎ−、またはＲ７Ｒ８Ｎ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）によって任意に置換されることを特徴とする化合物。
【請求項６６】
請求項６５の化合物であって、Ｒ５とＸは付属の窒素原子によって結合して、その４位において、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ４アルコキシ）カルボニル、（ヒドロキシ（Ｃ２−Ｃ４アルキロキシ））−（Ｃ２−Ｃ４アルキル）、Ｒ７Ｒ８Ｎ−、Ｒ７Ｒ８Ｎ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、ジフェニルメチル、任意に置換されたアリル、任意に置換されたアリル（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、または、ピペリジン−１−イル（Ｃ１−Ｃ４アルキル）によって任意に置換されたピペリジニルを形成することを特徴とする化合物。
【請求項６７】
請求項６５の化合物であって、Ｒ５とＸは付属の窒素原子によって結合して、その４位において、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、任意に置換されたアリル、任意に置換されたアリル（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、α−メチルベンジル、Ｎ−（Ｃ１−Ｃ５アルキル）アセタミド−２−イル、Ｎ−（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）アセタミド−２−イル、Ｒ７Ｒ８Ｎ−、または、（Ｃ１−Ｃ４アルコキシ）カルボニルによって任意に置換されたピペラジニルを形成することを特徴とする化合物。
【請求項６８】
請求項６５の化合物であって、Ｒ５とＸは付属の窒素原子によって結合して、その４位において、Ｃ１−Ｃ４アルキル、アリル、または、アリル（Ｃ１−Ｃ４アルキル）によって任意に置換されたホモピペラジニルを形成することを特徴とする化合物。
【請求項６９】
請求項６０の化合物であって、Ａが式Ｒ５ＸＮ−を有する二置換アミノであり、ここに、Ｒ５とＸは付属の窒素原子によって結合して、ピロリジノニル、ピペリジノニル、２−（ピロリジン−１−イルメチル）ピロリジン−１−イル、１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−２−イルから成るグループから選ばれた複素環を形成することを特徴とする化合物。
【請求項７０】
請求項６０の化合物で、Ｒ４が、任意に置換されたアリル（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、任意に置換されたアリル（Ｃ２−Ｃ４アルケニル）、または、任意に置換されたアリル（Ｃ２−Ｃ４アルキニル）であることを特徴とする化合物。
【請求項７１】
Ｒ３が下式の構造を持つことを特徴とする、請求項６０の化合物。
【化７】
2005532984.tif 000007
【請求項７２】
Ｒ２が水素であることを特徴とする、請求項６０の化合物。
【請求項７３】
請求項６０の化合物であって、Ａが式Ｒ５ＸＮ−を有する二置換アミノであり、ここに、Ｒ５とＸは付属の窒素原子によって結合して、ピロリジニル、ピペリジニル、および、ピペラジニルから成るグループから選ばれた複素環を形成し、ここに前記複素環は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｒ７Ｒ８Ｎ−、Ｒ７Ｒ８Ｎ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、任意に置換されたアリル、または、任意に置換されたアリル（Ｃ１−Ｃ４アルキル）によって任意に置換されることを特徴とする化合物。
【請求項７４】
請求項６０の化合物であって、Ａが式ＸＮＨ−を有する一置換アミノであり、Ｘは任意に置換されたアリル（Ｃ１−Ｃ４アルキル）であることを特徴とする化合物。
【請求項７５】
請求項７４の化合物であって、
Ｒ４は、任意に置換されたアリル（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、任意に置換されたアリル（Ｃ２−Ｃ４アルケニル）、または、任意に置換されたアリル（Ｃ２−Ｃ４アルキニル）であり、
Ｒ３は下記の構造を持ち、
【化８】
2005532984.tif 000008
Ｒ２は水素であることを特徴とする化合物。
【請求項７６】
前記整数ｎ’が１であることを特徴とする、請求項６０の化合物。
【請求項７７】
前記整数ｎ’が２であることを特徴とする、請求項６０の化合物。
【請求項７８】
請求項１の化合物、および、薬学的に受容可能な搬送剤、希釈剤または賦形剤を含むことを特徴とする製薬処方。
【請求項７９】
請求項６０の化合物、および、薬学的に受容可能な搬送剤、希釈剤または賦形剤を含むことを特徴とする製薬処方。