【手続補正書】
【提出日】平成17年6月9日(2005.6.9)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式
【化１】
2005502620.tif 000001
式中、Ｅは、ソマトスタチン受容体結合分子、熱感受性バクテリオエンドトキシン受容体結合分子、ニューロテンシン受容体結合分子、ボンベシン受容体結合分子、コレシストキニン受容体結合分子、ステロイド受容体結合分子および炭水化物受容体結合分子、並びにジヒドロキシインドールカルボン酸からなる群より選択され；
Ｘは、−（Ｒ５）ＮＯＣ−、−（Ｒ５）ＮＯＣＣＨ２Ｏ−、−（Ｒ５）ＮＯＣＣＨ２ＣＨ２Ｏ−および−ＨＮＣ（＝Ｓ）ＮＨからなる群より選択され；
Ｒ１ないしＲ５は、水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ５−Ｃ１０アリール、Ｃ１−Ｃ１０ポリヒドロキシアルキルおよびＣ１−Ｃ１０ポリアルコキシアルキルからなる群より独立して選択され；
Ｑは、単結合、またはオレフィン、ベンゼン化合物、ナフタレン化合物、ナフトキノン化合物、フルオレン化合物、アントラセン化合物、アントラキノン化合物、フェナントレン化合物、テトラセン化合物、ナフタセンジオン化合物、ピリジン化合物、キノリン化合物、イソキノリン化合物、インドール化合物、イソインドール化合物、ピロール化合物、イミダゾール化合物、オキサゾール化合物、チアゾール化合物、ピラゾール化合物、ピラジン化合物、プリン化合物、ベンズイミダゾール化合物、フラン化合物、ベンゾフラン化合物、ジベンゾフラン化合物、カルバゾール化合物、アクリジン化合物、アクリドン化合物、フェナントリジン化合物、チオフェン化合物、ベンゾチオフェン化合物、ジベンゾチオフェン化合物、キサンテン化合物、キサントン化合物、フラボン化合物、クマリン化合物およびアントラサイクリン化合物からなる群より選択される化合物から誘導されるアルケニル、芳香族またはヘテロ芳香族基のいずれかであり；そして、
Ａｒは、ベンゼン化合物、ナフタレン化合物、ナフトキノン化合物、ジフェニルメタン化合物、フルオレン化合物、アントラセン化合物、アントラキノン化合物、フェナントレン化合物、テトラセン化合物、ナフタセンジオン化合物、ピリジン化合物、キノリン化合物、イソキノリン化合物、インドール化合物、イソインドール化合物、ピロール化合物、イミダゾール化合物、オキサゾール化合物、チアゾール化合物、ピラゾール化合物、ピラジン化合物、プリン化合物、ベンズイミダゾール化合物、フラン化合物、ベンゾフラン化合物、ジベンゾフラン化合物、カルバゾール化合物、アクリジン化合物、アクリドン化合物、フェナントリジン化合物、チオフェン化合物、ベンゾチオフェン化合物、ジベンゾチオフェン化合物、キサンテン化合物、キサントン化合物、フラボン化合物、クマリン化合物およびアントラサイクリン化合物からなる群より選択される化合物から誘導される芳香族またはヘテロ芳香族の基である、
を有するスルフェネート化合物。
【請求項２】
Ｅが、ソマトスタチン受容体結合分子、熱感受性バクテリオエンドトキシン受容体結合分子、ニューロテンシン受容体結合分子、ボンベシン受容体結合分子、コレシストキニン受容体結合分子およびステロイド受容体結合分子からなる群より選択され；Ｘが、−（Ｒ５）ＮＯＣ−および−（Ｒ５）ＮＯＣＣＨ２Ｏ−からなる群より選択され；Ｑが単結合であり；Ｒ１ないしＲ５が、水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ５−Ｃ１０アリールおよびＣ１−Ｃ１０ポリヒドロキシアルキルからなる群より独立して選択され；そしてＡｒがベンゼン化合物から誘導される芳香族基である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｅが、ソマトスタチン受容体結合分子、熱感受性バクテリオエンドトキシン受容体結合分子、ニューロテンシン受容体結合分子、ボンベシン受容体結合分子、コレシストキニン受容体結合分子およびステロイド受容体結合分子からなる群より選択され；Ｘが、−（Ｒ５）ＮＯＣ−および−（Ｒ５）ＮＯＣＣＨ２Ｏ−からなる群より選択され；Ｑがオレフィンから誘導されるアルケニル基であり；Ｒ１ないしＲ５が、水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ５−Ｃ１０アリールおよびＣ１−Ｃ１０ポリヒドロキシアルキルからなる群より独立して選択され；そしてＡｒがベンゼン化合物から誘導される芳香族基である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｅが、ソマトスタチン受容体結合分子、熱感受性バクテリオエンドトキシン受容体結合分子、ニューロテンシン受容体結合分子、ボンベシン受容体結合分子、コレシストキニン受容体結合分子およびステロイド受容体結合分子からなる群より選択され；Ｘが、−（Ｒ５）ＮＯＣ−および−（Ｒ５）ＮＯＣＣＨ２Ｏ−からなる群より選択され；Ｑが、ベンゼン化合物、フラン化合物、ピロール化合物、イミダゾール化合物、チオフェン化合物、アントラキノン化合物、キノリン化合物、インドール化合物、アクリジン化合物、アクリドン化合物、キサンテン化合物、キサントン化合物、フェナントリジン化合物およびアントラサイクリン化合物からなる群より選択される化合物から誘導される芳香族基であり；Ｒ１ないしＲ５が、水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ５−Ｃ１０アリールおよびＣ１−Ｃ１０ポリヒドロキシアルキルからなる群より独立して選択され；そしてＡｒがベンゼン化合物から誘導される芳香族基である、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｅが、ソマトスタチン受容体結合分子、熱感受性バクテリオエンドトキシン受容体結合分子、ニューロテンシン受容体結合分子、ボンベシン受容体結合分子、コレシストキニン受容体結合分子およびステロイド受容体結合分子からなる群より選択され；Ｘが、−（Ｒ５）ＮＯＣ−および−（Ｒ５）ＮＯＣＣＨ２Ｏ−からなる群より選択され；Ｑが単結合であり；Ｒ１ないしＲ５が、水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ５−Ｃ１０アリールおよびＣ１−Ｃ１０ポリヒドロキシアルキルからなる群より独立して選択され；そしてＡｒがアントラセン化合物から誘導される芳香族基である、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ｅが、ソマトスタチン受容体結合分子、熱感受性バクテリオエンドトキシン受容体結合分子、ニューロテンシン受容体結合分子、ボンベシン受容体結合分子、コレシストキニン受容体結合分子およびステロイド受容体結合分子からなる群より選択され；Ｘが、−（Ｒ５）ＮＯＣ−および−（Ｒ５）ＮＯＣＣＨ２Ｏ−からなる群より選択され；Ｑがオレフィンから誘導されるアルケニル基であり；Ｒ１ないしＲ５が、水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ５−Ｃ１０アリールおよびＣ１−Ｃ１０ポリヒドロキシアルキルからなる群より独立して選択され；そしてＡｒがアントラセン化合物から誘導される芳香族基である、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
Ｅが、ソマトスタチン受容体結合分子、熱感受性バクテリオエンドトキシン受容体結合分子、ニューロテンシン受容体結合分子、ボンベシン受容体結合分子、コレシストキニン受容体結合分子およびステロイド受容体結合分子からなる群より選択され；Ｘが、−（Ｒ５）ＮＯＣ−および−（Ｒ５）ＮＯＣＣＨ２Ｏ−からなる群より選択され；Ｑが、ベンゼン化合物、フラン化合物、ピロール化合物、イミダゾール化合物、チオフェン化合物、アントラキノン化合物、キノリン化合物、インドール化合物、アクリジン化合物、アクリドン化合物、キサンテン化合物、キサントン化合物、フェナントリジン化合物およびアントラサイクリン化合物からなる群より選択される化合物から誘導される芳香族基であり；Ｒ１ないしＲ５が、水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ５−Ｃ１０アリールおよびＣ１−Ｃ１０ポリヒドロキシアルキルからなる群より独立して選択され；そしてＡｒがアントラセン化合物から誘導される芳香族基である、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
Ｅが、ソマトスタチン受容体結合分子、熱感受性バクテリオエンドトキシン受容体結合分子、ニューロテンシン受容体結合分子、ボンベシン受容体結合分子、コレシストキニン受容体結合分子およびステロイド受容体結合分子からなる群より選択され；Ｘが、−（Ｒ５）ＮＯＣ−および−（Ｒ５）ＮＯＣＣＨ２Ｏ−からなる群より選択され；Ｑが単結合であり；Ｒ１ないしＲ５が、水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ５−Ｃ１０アリールおよびＣ１−Ｃ１０ポリヒドロキシアルキルからなる群より独立して選択され；そしてＡｒがアクリジン化合物から誘導される芳香族基である、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
Ｅが、ソマトスタチン受容体結合分子、熱感受性バクテリオエンドトキシン受容体結合分子、ニューロテンシン受容体結合分子、ボンベシン受容体結合分子、コレシストキニン受容体結合分子およびステロイド受容体結合分子からなる群より選択され；Ｘが、−（Ｒ５）ＮＯＣ−および−（Ｒ５）ＮＯＣＣＨ２Ｏ−からなる群より選択され；Ｑがオレフィンから誘導されるアルケニル基であり；Ｒ１ないしＲ５が、水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ５−Ｃ１０アリールおよびＣ１−Ｃ１０ポリヒドロキシアルキルからなる群より独立して選択され；そしてＡｒがアクリジン化合物から誘導される芳香族基である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｅが、ソマトスタチン受容体結合分子、熱感受性バクテリオエンドトキシン受容体結合分子、ニューロテンシン受容体結合分子、ボンベシン受容体結合分子、コレシストキニン受容体結合分子およびステロイド受容体結合分子からなる群より選択され；Ｘが、−（Ｒ５）ＮＯＣ−および−（Ｒ５）ＮＯＣＣＨ２Ｏ−からなる群より選択され；Ｑが、ベンゼン化合物、フラン化合物、ピロール化合物、イミダゾール化合物、チオフェン化合物、アントラキノン化合物、キノリン化合物、インドール化合物、アクリジン化合物、アクリドン化合物、キサンテン化合物、キサントン化合物、フェナントリジン化合物およびアントラサイクリン化合物からなる群より選択される化合物から誘導される芳香族基であり；Ｒ１ないしＲ５が、水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ５−Ｃ１０アリールおよびＣ１−Ｃ１０ポリヒドロキシアルキルからなる群より独立して選択され；そしてＡｒがアクリジン化合物から誘導される芳香族基である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｅが、ソマトスタチン受容体結合分子、熱感受性バクテリオエンドトキシン受容体結合分子、ニューロテンシン受容体結合分子、ボンベシン受容体結合分子、コレシストキニン受容体結合分子およびステロイド受容体結合分子からなる群より選択され；Ｘが、−（Ｒ５）ＮＯＣ−および−（Ｒ５）ＮＯＣＣＨ２Ｏ−からなる群より選択され；Ｑが単結合であり；Ｒ１ないしＲ５が、水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ５−Ｃ１０アリールおよびＣ１−Ｃ１０ポリヒドロキシアルキルからなる群より独立して選択され；そしてＡｒがフェナントリジン化合物から誘導される芳香族基である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｅが、ソマトスタチン受容体結合分子、熱感受性バクテリオエンドトキシン受容体結合分子、ニューロテンシン受容体結合分子、ボンベシン受容体結合分子、コレシストキニン受容体結合分子およびステロイド受容体結合分子からなる群より選択され；Ｘが、−（Ｒ５）ＮＯＣ−および−（Ｒ５）ＮＯＣＣＨ２Ｏ−からなる群より選択され；Ｑがオレフィンから誘導されるアルケニル基であり；Ｒ１ないしＲ５が、水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ５−Ｃ１０アリールおよびＣ１−Ｃ１０ポリヒドロキシアルキルからなる群より独立して選択され；そしてＡｒがフェナントリジン化合物から誘導される芳香族基である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｅが、ソマトスタチン受容体結合分子、熱感受性バクテリオエンドトキシン受容体結合分子、ニューロテンシン受容体結合分子、ボンベシン受容体結合分子、コレシストキニン受容体結合分子およびステロイド受容体結合分子からなる群より選択され；Ｘが、−（Ｒ５）ＮＯＣ−および−（Ｒ５）ＮＯＣＣＨ２Ｏ−からなる群より選択され；Ｑが、ベンゼン化合物、フラン化合物、ピロール化合物、イミダゾール化合物、チオフェン化合物、アントラキノン化合物、キノリン化合物、インドール化合物、アクリジン化合物、アクリドン化合物、キサンテン化合物、キサントン化合物、フェナントリジン化合物およびアントラサイクリン化合物からなる群より選択される化合物から誘導される芳香族基であり；Ｒ１ないしＲ５が、水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ５−Ｃ１０アリールおよびＣ１−Ｃ１０ポリヒドロキシアルキルからなる群より独立して選択され；そしてＡｒがフェナントリジン化合物から誘導される芳香族基である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｅが、ホルモン、アミノ酸、ペプチド、ペプチド模倣物、タンパク質、ヌクレオシド、ヌクレオチド、核酸、酵素、炭水化物、糖模倣物、脂質、アルブミン、モノクローナル抗体、ポリクローナル抗体、受容体、封入化合物、受容体結合分子、ポリアミノ酸、ポリオール、ポリアミン、ポリ酸、オリゴヌクレオチド、アボロール、デンドリマーおよびアプタマーからなる群より選択される生体分子を伴う、請求項１に記載の化合物。
【請求項１５】
（ａ）式
【化２】
2005502620.tif 000002
式中、Ｅは、ソマトスタチン受容体結合分子、熱感受性バクテリオエンドトキシン受容体結合分子、ニューロテンシン受容体結合分子、ボンベシン受容体結合分子、コレシストキニン受容体結合分子、ステロイド受容体結合分子および炭水化物受容体結合分子、並びにジヒドロキシインドールカルボン酸からなる群より選択され；Ｘは、−（Ｒ５）ＮＯＣ−、−（Ｒ５）ＮＯＣＣＨ２Ｏ−、−（Ｒ５）ＮＯＣＣＨ２ＣＨ２Ｏ−および−ＨＮＣ（＝Ｓ）ＮＨからなる群より選択され；Ｒ１ないしＲ５は、水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ５−Ｃ１０アリール、Ｃ１−Ｃ１０ポリヒドロキシアルキルおよびＣ１−Ｃ１０ポリアルコキシアルキルからなる群より独立して選択され；Ｑは、単結合、または、オレフィン、ベンゼン化合物、ナフタレン化合物、ナフトキノン化合物、フルオレン化合物、アントラセン化合物、アントラキノン化合物、フェナントレン化合物、テトラセン化合物、ナフタセンジオン化合物、ピリジン化合物、キノリン化合物、イソキノリン化合物、インドール化合物、イソインドール化合物、ピロール化合物、イミダゾール化合物、オキサゾール化合物、チアゾール化合物、ピラゾール化合物、ピラジン化合物、プリン化合物、ベンズイミダゾール化合物、フラン化合物、ベンゾフラン化合物、ジベンゾフラン化合物、カルバゾール化合物、アクリジン化合物、アクリドン化合物、フェナントリジン化合物、チオフェン化合物、ベンゾチオフェン化合物、ジベンゾチオフェン化合物、キサンテン化合物、キサントン化合物、フラボン化合物、クマリン化合物およびアントラサイクリン化合物からなる群より選択される化合物から誘導されるアルケニル、芳香族またはヘテロ芳香族基のいずれかであり；そして、Ａｒは、ベンゼン化合物、ナフタレン化合物、ナフトキノン化合物、ジフェニルメタン化合物、フルオレン化合物、アントラセン化合物、アントラキノン化合物、フェナントレン化合物、テトラセン化合物、ナフタセンジオン化合物、ピリジン化合物、キノリン化合物、イソキノリン化合物、インドール化合物、イソインドール化合物、ピロール化合物、イミダゾール化合物、オキサゾール化合物、チアゾール化合物、ピラゾール化合物、ピラジン化合物、プリン化合物、ベンズイミダゾール化合物、フラン化合物、ベンゾフラン化合物、ジベンゾフラン化合物、カルバゾール化合物、アクリジン化合物、アクリドン化合物、フェナントリジン化合物、チオフェン化合物、ベンゾチオフェン化合物、ジベンゾチオフェン化合物、キサンテン化合物、キサントン化合物、フラボン化合物、クマリン化合物およびアントラサイクリン化合物からなる群より選択される化合物から誘導される芳香族またはヘテロ芳香族の基である、
を有するスルフェネート光増感剤の有効量を動物内の標的組織に投与すること；および、
（ｂ）該標的組織を、十分な力とフルエンス率を有する３００ないし９５０ｎｍの波長の光に曝し、光線治療手法を実施すること、
の段階を含む、光線治療手法の実施方法。
【請求項１６】
該光増感剤を該標的組織に蓄積させる段階をさらに含む、請求項１５に記載の方法。
【請求項１７】
Ｅが、ソマトスタチン受容体結合分子、熱感受性バクテリオエンドトキシン受容体結合分子、ニューロテンシン受容体結合分子、ボンベシン受容体結合分子、コレシストキニン受容体結合分子およびステロイド受容体結合分子からなる群より選択され；Ｘが、−（Ｒ５）ＮＯＣ−および−（Ｒ５）ＮＯＣＣＨ２Ｏ−からなる群より選択され；Ｑが単結合であり；Ｒ１ないしＲ５が、水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ５−Ｃ１０アリールおよびＣ１−Ｃ１０ポリヒドロキシアルキルからなる群より独立して選択され；そしてＡｒがベンゼン化合物から誘導される芳香族基である、請求項１５に記載の方法。
【請求項１８】
Ｅが、ソマトスタチン受容体結合分子、熱感受性バクテリオエンドトキシン受容体結合分子、ニューロテンシン受容体結合分子、ボンベシン受容体結合分子、コレシストキニン受容体結合分子およびステロイド受容体結合分子からなる群より選択され；Ｘが、−（Ｒ５）ＮＯＣ−および−（Ｒ５）ＮＯＣＣＨ２Ｏ−からなる群より選択され；Ｑがオレフィンから誘導されるアルケニル基であり；Ｒ１ないしＲ５が、水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ５−Ｃ１０アリールおよびＣ１−Ｃ１０ポリヒドロキシアルキルからなる群より独立して選択され；そしてＡｒがベンゼン化合物から誘導される芳香族基である、請求項１５に記載の方法。
【請求項１９】
Ｅが、ソマトスタチン受容体結合分子、熱感受性バクテリオエンドトキシン受容体結合分子、ニューロテンシン受容体結合分子、ボンベシン受容体結合分子、コレシストキニン受容体結合分子およびステロイド受容体結合分子からなる群より選択され；Ｘが、−（Ｒ５）ＮＯＣ−および−（Ｒ５）ＮＯＣＣＨ２Ｏ−からなる群より選択され；Ｑが、ベンゼン化合物、フラン化合物、ピロール化合物、イミダゾール化合物、チオフェン化合物、アントラキノン化合物、キノリン化合物、インドール化合物、アクリジン化合物、アクリドン化合物、キサンテン化合物、キサントン化合物、フェナントリジン化合物およびアントラサイクリン化合物からなる群より選択される化合物から誘導される芳香族基であり；Ｒ１ないしＲ５が、水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ５−Ｃ１０アリールおよびＣ１−Ｃ１０ポリヒドロキシアルキルからなる群より独立して選択され；そしてＡｒがベンゼン化合物から誘導される芳香族基である、請求項１５に記載の方法。
【請求項２０】
Ｅが、ソマトスタチン受容体結合分子、熱感受性バクテリオエンドトキシン受容体結合分子、ニューロテンシン受容体結合分子、ボンベシン受容体結合分子、コレシストキニン受容体結合分子およびステロイド受容体結合分子からなる群より選択され；Ｘが、−（Ｒ５）ＮＯＣ−および−（Ｒ５）ＮＯＣＣＨ２Ｏ−からなる群より選択され；Ｑが単結合であり；Ｒ１ないしＲ５が、水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ５−Ｃ１０アリールおよびＣ１−Ｃ１０ポリヒドロキシアルキルからなる群より独立して選択され；そしてＡｒがアントラセン化合物から誘導される芳香族基である、請求項１５に記載の方法。
【請求項２１】
Ｅが、ソマトスタチン受容体結合分子、熱感受性バクテリオエンドトキシン受容体結合分子、ニューロテンシン受容体結合分子、ボンベシン受容体結合分子、コレシストキニン受容体結合分子およびステロイド受容体結合分子からなる群より選択され；Ｘが、−（Ｒ５）ＮＯＣ−および−（Ｒ５）ＮＯＣＣＨ２Ｏ−からなる群より選択され；Ｑがオレフィンから誘導されるアルケニル基であり；Ｒ１ないしＲ５が、水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ５−Ｃ１０アリールおよびＣ１−Ｃ１０ポリヒドロキシアルキルからなる群より独立して選択され；そしてＡｒがアントラセン化合物から誘導される芳香族基である、請求項１５に記載の方法。
【請求項２２】
Ｅが、ソマトスタチン受容体結合分子、熱感受性バクテリオエンドトキシン受容体結合分子、ニューロテンシン受容体結合分子、ボンベシン受容体結合分子、コレシストキニン受容体結合分子およびステロイド受容体結合分子からなる群より選択され；Ｘが、−（Ｒ５）ＮＯＣ−および−（Ｒ５）ＮＯＣＣＨ２Ｏ−からなる群より選択され；Ｑが、ベンゼン化合物、フラン化合物、ピロール化合物、イミダゾール化合物、チオフェン化合物、アントラキノン化合物、キノリン化合物、インドール化合物、アクリジン化合物、アクリドン化合物、キサンテン化合物、キサントン化合物、フェナントリジン化合物およびアントラサイクリン化合物からなる群より選択される化合物から誘導される芳香族基であり；Ｒ１ないしＲ５が、水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ５−Ｃ１０アリールおよびＣ１−Ｃ１０ポリヒドロキシアルキルからなる群より独立して選択され；そしてＡｒがアントラセン化合物から誘導される芳香族基である、請求項１５に記載の方法。
【請求項２３】
Ｅが、ソマトスタチン受容体結合分子、熱感受性バクテリオエンドトキシン受容体結合分子、ニューロテンシン受容体結合分子、ボンベシン受容体結合分子、コレシストキニン受容体結合分子およびステロイド受容体結合分子からなる群より選択され；Ｘが、−（Ｒ５）ＮＯＣ−および−（Ｒ５）ＮＯＣＣＨ２Ｏ−からなる群より選択され；Ｑが単結合であり；Ｒ１ないしＲ５が、水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ５−Ｃ１０アリールおよびＣ１−Ｃ１０ポリヒドロキシアルキルからなる群より独立して選択され；そしてＡｒがアクリジン化合物から誘導される芳香族基である、請求項１５に記載の方法。
【請求項２４】
Ｅが、ソマトスタチン受容体結合分子、熱感受性バクテリオエンドトキシン受容体結合分子、ニューロテンシン受容体結合分子、ボンベシン受容体結合分子、コレシストキニン受容体結合分子およびステロイド受容体結合分子からなる群より選択され；Ｘが、−（Ｒ５）ＮＯＣ−および−（Ｒ５）ＮＯＣＣＨ２Ｏ−からなる群より選択され；Ｑがオレフィンから誘導されるアルケニル基であり；Ｒ１ないしＲ５が、水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ５−Ｃ１０アリールおよびＣ１−Ｃ１０ポリヒドロキシアルキルからなる群より独立して選択され；そしてＡｒがアクリジン化合物から誘導される芳香族基である、請求項１５に記載の方法。
【請求項２５】
Ｅが、ソマトスタチン受容体結合分子、熱感受性バクテリオエンドトキシン受容体結合分子、ニューロテンシン受容体結合分子、ボンベシン受容体結合分子、コレシストキニン受容体結合分子およびステロイド受容体結合分子からなる群より選択され；Ｘが、−（Ｒ５）ＮＯＣ−および−（Ｒ５）ＮＯＣＣＨ２Ｏ−からなる群より選択され；Ｑが、ベンゼン化合物、フラン化合物、ピロール化合物、イミダゾール化合物、チオフェン化合物、アントラキノン化合物、キノリン化合物、インドール化合物、アクリジン化合物、アクリドン化合物、キサンテン化合物、キサントン化合物、フェナントリジン化合物およびアントラサイクリン化合物からなる群より選択される化合物から誘導される芳香族基であり；Ｒ１ないしＲ５が、水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ５−Ｃ１０アリールおよびＣ１−Ｃ１０ポリヒドロキシアルキルからなる群より独立して選択され；そしてＡｒがアクリジン化合物から誘導される芳香族基である、請求項１５に記載の方法。
【請求項２６】
Ｅが、ソマトスタチン受容体結合分子、熱感受性バクテリオエンドトキシン受容体結合分子、ニューロテンシン受容体結合分子、ボンベシン受容体結合分子、コレシストキニン受容体結合分子およびステロイド受容体結合分子からなる群より選択され；Ｘが、−（Ｒ５）ＮＯＣ−および−（Ｒ５）ＮＯＣＣＨ２Ｏ−からなる群より選択され；Ｑが単結合であり；Ｒ１ないしＲ５が、水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ５−Ｃ１０アリールおよびＣ１−Ｃ１０ポリヒドロキシアルキルからなる群より独立して選択され；そしてＡｒがフェナントリジン化合物から誘導される芳香族基である、請求項１５に記載の方法。
【請求項２７】
Ｅが、ソマトスタチン受容体結合分子、熱感受性バクテリオエンドトキシン受容体結合分子、ニューロテンシン受容体結合分子、ボンベシン受容体結合分子、コレシストキニン受容体結合分子およびステロイド受容体結合分子からなる群より選択され；Ｘが、−（Ｒ５）ＮＯＣ−および−（Ｒ５）ＮＯＣＣＨ２Ｏ−からなる群より選択され；Ｑがオレフィンから誘導されるアルケニル基であり；Ｒ１ないしＲ５が、水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ５−Ｃ１０アリールおよびＣ１−Ｃ１０ポリヒドロキシアルキルからなる群より独立して選択され；そしてＡｒがフェナントリジン化合物から誘導される芳香族基である、請求項１５に記載の方法。
【請求項２８】
Ｅが、ソマトスタチン受容体結合分子、熱感受性バクテリオエンドトキシン受容体結合分子、ニューロテンシン受容体結合分子、ボンベシン受容体結合分子、コレシストキニン受容体結合分子およびステロイド受容体結合分子からなる群より選択され；Ｘが、−（Ｒ５）ＮＯＣ−および−（Ｒ５）ＮＯＣＣＨ２Ｏ−からなる群より選択され；Ｑが、ベンゼン化合物、フラン化合物、ピロール化合物、イミダゾール化合物、チオフェン化合物、アントラキノン化合物、キノリン化合物、インドール化合物、アクリジン化合物、アクリドン化合物、キサンテン化合物、キサントン化合物、フェナントリジン化合物およびアントラサイクリン化合物からなる群より選択される化合物から誘導される芳香族基であり；Ｒ１ないしＲ５が、水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ５−Ｃ１０アリールおよびＣ１−Ｃ１０ポリヒドロキシアルキルからなる群より独立して選択され；そしてＡｒがフェナントリジン化合物から誘導される芳香族基である、請求項１５に記載の方法。
【請求項２９】
Ｅが、ホルモン、アミノ酸、ペプチド、ペプチド模倣物、タンパク質、ヌクレオシド、ヌクレオチド、核酸、酵素、炭水化物、糖模倣物、脂質、アルブミン、モノクローナル抗体、ポリクローナル抗体、受容体、封入化合物、受容体結合分子、ポリアミノ酸、ポリオール、ポリアミン、ポリ酸、オリゴヌクレオチド、アボロール、デンドリマーおよびアプタマーからなる群より選択される生体分子を伴う、請求項１５に記載の方法。
【請求項３０】
標的組織に投与されるスルフェネート光増感剤の有効量が、約０.１ｍｇ／ｋｇ体重ないし約５００ｍｇ／ｋｇ体重の範囲にある、請求項２９に記載の方法。
【請求項３１】
標的組織に投与されるスルフェネート光増感剤の有効量が、約０.５ｍｇ／ｋｇ体重ないし約２ｍｇ／ｋｇ体重の範囲にある、請求項３０に記載の方法。
【請求項３２】
スルフェネート光増感剤が、スルフェネート光増感剤、並びに医薬的に許容し得る緩衝剤、乳化剤、界面活性剤および電解質からなる群より選択される物質を含む製剤において、非経腸的に標的組織に投与される、請求項１５に記載の方法。
【請求項３３】
製剤が約１ｎＭないし約０.５Ｍの範囲の濃度で非経腸的に標的組織に投与される、請求項３２に記載の方法。
【請求項３４】
スルフェネート光増感剤が、スルフェネート光増感剤、並びに緩衝剤、界面活性剤、乳化剤およびチキソトロープ剤からなる群より選択される物質を含む製剤において、経腸的に標的組織に投与される、請求項１５に記載の方法。
【請求項３５】
スルフェネート光増感剤が、スルフェネート光増感剤、並びに液体の賦形剤および半固体の賦形剤からなる群より選択される物質を含む製剤において、局所的に標的組織に投与される、請求項１５に記載の方法。
【請求項３６】
スルフェネート光増感剤が、エーロゾルスプレー、クリーム、ゲルおよび溶液からなる群より選択される形態で投与される、請求項１５に記載の方法。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１４
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１４】
発明の詳細な説明
本発明は、腫瘍および他の病変の光線治療のための、新規スルフェネート誘導体およびそれらのバイオコンジュゲート（bioconjugate）を開示する。
化合物は、一般式
【化５】
2005502620.tif 000003
式中、Ｅは、水素原子であるか、または抗体、ペプチド、ペプチド模倣物（peptidomimetic）、炭水化物、糖模倣物（glycomimetic）、薬剤、ホルモンまたは核酸からなる群より選択され；Ｘは、−（Ｒ５）ＮＯＣ−、−（Ｒ５）ＮＯＣＣＨ２Ｏ−、−（Ｒ５）ＮＯＣＣＨ２ＣＨ２Ｏ−、−ＯＣＮ（Ｒ５）−、−ＨＮＣ（＝Ｓ）ＮＨ−、およびＨＮＣ（＝Ｏ）ＮＨ−からなる群より選択され；Ｑは、単結合、またはオレフィン、ベンゼン化合物、ナフタレン化合物、ナフトキノン化合物、フルオレン化合物、アントラセン化合物、アントラキノン化合物、フェナントレン化合物、テトラセン化合物、ナフタセンジオン化合物、ピリジン化合物、キノリン化合物、イソキノリン化合物、インドール化合物、イソインドール化合物、ピロール化合物、イミダゾール化合物、オキサゾール化合物、チアゾール化合物、ピラゾール化合物、ピラジン化合物、プリン化合物、ベンズイミダゾール化合物、フラン化合物、ベンゾフラン化合物、ジベンゾフラン化合物、カルバゾール化合物、アクリジン化合物、アクリドン化合物、フェナントリジン化合物、チオフェン化合物、ベンゾチオフェン化合物、ジベンゾチオフェン化合物、キサンテン化合物、キサントン化合物、フラボン化合物、クマリン化合物およびアントラサイクリン化合物からなる群より選択される化合物から誘導されるアルケニル、芳香族またはヘテロ芳香族基のいずれかであり；Ｒ１ないしＲ５は、水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ５−Ｃ１０アリール、Ｃ１−Ｃ１０ポリヒドロキシアルキルおよびＣ１−Ｃ１０ポリアルコキシアルキルからなる群より独立して選択され；そしてＡｒは、ベンゼン化合物、ナフタレン化合物、ナフトキノン化合物、ジフェニルメタン化合物、フルオレン化合物、アントラセン化合物、アントラキノン化合物、フェナントレン化合物、テトラセン化合物、ナフタセンジオン化合物、ピリジン化合物、キノリン化合物、イソキノリン化合物、インドール化合物、イソインドール化合物、ピロール化合物、イミダゾール化合物、オキサゾール化合物、チアゾール化合物、ピラゾール化合物、ピラジン化合物、プリン化合物、ベンズイミダゾール化合物、フラン化合物、ベンゾフラン化合物、ジベンゾフラン化合物、カルバゾール化合物、アクリジン化合物、アクリドン化合物、フェナントリジン化合物、チオフェン化合物、ベンゾチオフェン化合物、ジベンゾチオフェン化合物、キサンテン化合物、キサントン化合物、フラボン化合物、クマリン化合物およびアントラサイクリン化合物からなる群より選択される化合物から誘導される芳香族またはヘテロ芳香族の基である、
を有する。