【事件の表示】
　平成９年特許願第５２７０７５号「性機能不全の治療方法」拒絶査定不服審判事件〔平成９年７月３１日国際公開、ＷＯ９７／２６８８４、平成１２年６月１３日国内公表、特表２０００−５０７２１２〕について、次のとおり審決する。
【結　論】
　本件審判の請求は、成り立たない。
【理　由】
１．手続の経緯
　本願は、１９９７年１月２８日（パリ条約による優先権主張外国庁受理１９９６年１月２９日　米国）を国際出願日とする出願であって、平成１９年１１月１９日付けで拒絶査定がなされ、これに対し、平成２０年２月２５日に拒絶査定不服審判の請求がなされ、その後、当審より、平成２３年１月１２日付けで拒絶理由が通知され、これに応答して同年７月２５日付けで手続補正がなされるとともに意見書が提出されたものである。
　
２．本願発明
　本願の請求項１に係る発明（以下、「本願発明」という。）は、平成２３年７月２５日付け手続補正書により補正された特許請求の範囲の請求項１に記載された事項により特定される次のとおりのものである。
「α−アミノ−３−ヒドロキシ−５−メチル−イソキサゾール−４−プロピオン酸（「ＡＭＰＡ」）受容体の天然リガンド結合の刺激作用を増強する化合物を含み、前記化合物が下記式を有する化合物である、神経原性、心因性または加齢による性機能不全治療剤。
【化１】
式中、
　　Ｒ1はＮおよびＣＨから成る群より選択される構成要素であり、
　　ｍは０または１であり、
　　Ｒ2は（ＣＨＲ8)n-mおよびＣn-mＨＲ82(n-m)-3から成る群より選択される構成要素であり、ｎは４，５，６または７であり、任意の単一の化合物中でＲ8は同じ場合または異なっている場合があり、各Ｒ8はＨおよびＣ1−Ｃ6アルキルから成る群より選択される構成要素であり、Ｒ3は、Ｈ、Ｃ1−Ｃ6アルキルおよびＣ1−Ｃ6アルコキシから成る群より選択される構成要素であり、
　　Ｒ4とＲ5と結合して
【化２】 
から成る群より選択される構成要素を形成し、ここで、
　　Ｒ10およびＲ11はＯであり、
　　Ｒ12はＨおよびＣＨ3からなる群より選択される構成要素であり、
　　ｐは１または２であり、
　　Ｒ6はＨであり、
　　Ｒ7は、Ｈ、Ｃ1−Ｃ6アルキルおよびＣ1−Ｃ6アルコキシから成る群より選択される構成要素である。」
　
３．当審より通知した拒絶の理由
　当審より通知した拒絶の理由１、２の概要は、以下のとおりである。
（理由１）本願発明は、医薬発明に属するものであり、当業者が本願発明を実施することができるように発明の詳細な説明を記載するためには、通常、一つ以上の代表的な実施例が必要である。
　しかし、発明の詳細な説明には、本願発明で特定する化合物を含む性機能不全治療剤についての薬理試験結果が記載されていないため、発明の詳細な説明の記載が、当業者が本願発明の実施をすることができる程度に明確かつ十分に記載されているとはいえない。
　よって、本出願は、発明の詳細な説明の記載が、特許法第３６条４項に規定する要件を満たしていない。
　
（理由２）本願発明の課題は、「性機能不全治療剤」を提供することであり、その解決手段は、本願発明で特定する化合物を用いることである。
　しかし、発明の詳細な説明には、本願発明で特定する化合物が性機能不全治療作用を有することを裏付ける薬理試験方法、薬理データ等についての記載がなく、しかも、本願発明で特定する化合物が性機能不全治療剤として有効であることが出願時の技術常識からも推認することができないから、当業者が発明の詳細な説明の記載から、本願発明の課題を解決することができると認識することはできない。
　よって、特許請求の範囲の記載が、特許法第３６条第６項第１号に規定する要件を満たしていない。
　
４．判断
（１）特許法第３６条第４項（実施可能要件）について
　本願発明は、【化１】で特定され、「（「ＡＭＰＡ」）受容体の天然リガンド結合の刺激作用を増強する」化合物を含む「神経原性、心因性または加齢による性機能不全治療剤」であり、医薬についての用途発明である。
　ここで、医薬についての用途発明においては、一般に、有効成分の物質名、化学構造だけからその有用性を予測することは困難であり、発明の詳細な説明に有効量、投与方法、製剤化のための事項がある程度記載されている場合であっても、それだけでは当業者が当該医薬が実際にその用途において有用性があるか否かを知ることができないから、特許を受けようとする発明が発明の詳細な説明に記載されたものであるというためには、発明の詳細な説明において、薬理データ又はそれと同視すべき程度の記載がされることにより、その用途の有用性が裏付けられていることが必要である。
　　
　そこで、このような観点を踏まえつつ、本願発明の詳細な説明の記載について以下に検討する。
　まず、本願発明の詳細な説明に、本願発明の【化１】で特定される化合物が、「性機能不全治療剤」としての有用性があることを裏付ける薬理データが記載されているか否かについて判断する。
　本願明細書の第３１頁第１８行〜第３９頁第６行には、実施例Ａ〜Ｄが記載されているが、以下の（あ）〜（う）で述べるように、いずれの実施例も、本願発明の【化１】で特定される化合物が、「性機能不全治療剤」としての有用性があることを裏付ける薬理データに相当するとはいえないから、本願発明の詳細な説明には、本願発明の【化１】で特定される化合物が、「性機能不全治療剤」としての有用性があることを裏付ける薬理データは記載されていない。
（あ）実施例Ａは、「化合物Ｄ１（７−クロロ−５−エチル−３−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，２，４ベンゾチアジアジンＳ，Ｓ−ジオキシド）の生成」（明細書第３１頁最下行〜第３２頁第１行）についてのもので、この化合物Ｄ１の生成方法を具体的に開示するものである。
　しかし、この化合物Ｄ１は、本願発明の【化１】で特定される化合物ではなく、しかも、化合物の基本骨格も異なり、本願発明の【化１】で特定される化合物と関連性があるともいえない。　
　よって、この実施例Ａは、本願発明の【化１】で特定される化合物が、「性機能不全治療剤」としての有用性があることを裏付ける薬理データには相当しない。
　
（い）実施例Ｂは、「ＡＭＰＡ−作動薬のラットへの投与」（明細書第３３頁第１５行）についてのもので、薬理試験系及びその結果として、「本発明の実験では、成熟した・・・オスの・・・ラット（ｎ＝９）を、１週間に１回３０分間の割合で２カ月にわたって生理的食塩水または
中枢神経に作用するグルタミン酸作動性増強剤のいずれか一方を注射して
グルタミン酸作動性増強薬物を注射した
　しかし、薬理試験系についてみると、薬物としては、「中枢神経に作用するグルタミン酸作動性増強剤」／「グルタミン酸作動性増強薬物」と記載するのみで、具体的な化合物名は何ら記載されていない。
　そこで、本願発明の詳細な説明における「グルタミン酸作動性増強剤（増強薬物）」についての説明箇所をみると、この増強剤（増強薬物）として採用し得る化合物としては、本願発明の【化１】で特定される化合物群に加え、さらに、
・上記（あ）でも挙げた、「７−クロロ−５−エチル−３−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，２，４ベンゾチアジアジンＳ，Ｓ−ジオキシド」（明細書第２９頁第１０〜１５行、実施例Ａ）
・「式II」で示される化合物群（明細書第１８頁第５行〜第１９頁第１３行、第２１〜２２頁の化合物２６〜４０、第２５頁下から第１０行〜第２６頁第１３行）、
・「１−（キノキサリン−６−イルカルボニル）ピペリジン」（明細書第２３頁第１〜３行）
も記載されており、しかも、本願発明の【化１】で特定される化合物群についても、２５種類もの化合物が挙げられている（明細書第１９〜２０頁の化合物１〜２５）。
　よって、 発明の詳細な説明における「グルタミン酸作動性増強剤（増強薬物）」についての記載を参酌しても、この増強剤（増強薬物）として、多数の化合物が挙げられているから、実施例Ｂで実際に採用された化合物を推測することもできない。
　したがって、本願発明の【化１】で特定される化合物を用いた薬理試験系であるとすることはできない。
　しかも、この「グルタミン酸作動性増強剤（増強薬物）」の注射による投与法に関しても、「注射して（した）」と記載するのみで、注射剤の具体的な製剤法、有効成分の具体的な投与量及び具体的な注射部位に関しても何ら記載されていない。
　よって、薬理試験結果として、「グルタミン酸作動性増強薬物を注射した日のラットの挿入（ＩＬ）および射精（ＥＬ）はいずれも、対照の日のラットのパフォーマンスに比べて有意に短縮されていた。」と記載され、第１図には、「対照」と比べ、「ＩＬラテンシィ」値及び「ＥＬラテンシィ」値が小さくなったことが示されてはいるものの、上記したように、実際に投与した化合物については明らかにされておらず、推測することもできないから、この薬理試験結果は、本願発明の【化１】で特定される化合物によるものであるとすることはできない。
　したがって、この実施例Ｂも、本願発明の【化１】で特定される化合物が、「性機能不全治療剤」としての有用性があることを裏付ける薬理データには相当しない。
　
（う）実施例Ｃは、「ヒトへの投与」（第３４頁下から第８行）についてのものであり、実施例Ｄは、「キット」（第３８頁下から第４行）についてのものであるが、診断法並びに評価法（実施例Ｃ）、及び、キットとして提供できること（実施例Ｄ）が、それぞれ、記載されているにすぎない。
　よって、実施例Ｃ及びＤも、本願発明の【化１】で特定される化合物が、「性機能不全治療剤」としての有用性があることを裏付ける薬理データには相当しない。
 　
　次に、本願発明の詳細な説明に、本願発明の【化１】で特定される化合物が、「性機能不全治療剤」としての有用性があることを裏付ける薬理データと同視すべき程度の記載があるか否かについて判断する。
　発明の詳細な説明の記載のうち、関連する記載事項としては、以下の（ａ）〜（ｄ）を挙げることができる。
（ａ）「Ｂ．性機能不全の治療に使用する化合物
　本発明の実行に有用な化合物は、特に興奮性シナプス反応を増幅することにより、ＡＭＰＡ受容体の天然の促進物質の活性を増幅（増強）する化合物である。
・・・
　この種の化合物の１つは式Ｉによって定義される。 
式中、
　　Ｒ1はＮまたはＣＨであり、
　　ｍは０または１であり、
・・・     
　　ｎは４，５，６または７であり、
・・・　
　各Ｒ8はＨもしくはＣ1−Ｃ6アルキルのいずれかであるか・・・
　Ｒ6はＨまたは・・・であり、
・・・
　Ｒ7は、いずれのＲ８とも化合していない場合は、Ｈ、Ｃ1−Ｃ6アルキルまたはＣ1−Ｃ6アルコキシのいずれかである。
　式Ｉの範囲内では、ある種のサブクラスが好ましい。その１つは、Ｒ2が（ＣＨＲ8）n-mまたはＣn-mＨＲ82(n-m)-3のいずれかであり、Ｒ3がＨ、Ｃ1−Ｃ6アルキルまたはＣ1−Ｃ6アルコキシのいずれかであるサブクラスである。・・・
  Ｒ4とＲ5が化合している場合、Ｒ12の好ましいサブクラスはＨおよびＣＨ3であり、Ｒ4とＲ5の化合を表す好ましい基は、 
である。
これらの基において、Ｒ10とＲ11はいずれもＯであれば好ましく、ｐは１または２である。さらに好ましいサブクラスはｍがゼロのサブクラスである。」（明細書第１３頁第４行〜第１８頁第４行）
　
（ｂ）「３．化合物のふるい分け
  ・・・
　本発明の化合物は、生成後、ＡＭＰＡ受容体の天然刺激物質の活性増幅（増強）能によって、詳細には興奮性シナプス反応増幅能によってふるい分けすることができる。所与の化合物がＡＭＰＡ受容体の増強物質であるかどうかを決定するために、一般に容認されたテストを使用することが可能である。主要な検査は、ラットの脳の海馬スライス標本などのｉｎ  ｖｉｔｒｏの脳のスライス標本において興奮性シナプス後部の電位（・・・）の増大を測定することである。
・・・
　異なる成分を各々別個に測定し、推定のＡＭＰＡ受容休増強物質の効果をアッセイすることができる。これは、不必要な成分を遮断する薬物を添加し、検出可能な反応を本質的にＡＭＰＡ反応のみとすることによって達成される。・・・
　本発明に有益なＡＭＰＡ増強物質は、グルタミン酸作動性刺激に反応して、ＡＭＰＡ受容体複合休チャンネルを通過するイオン流を増加させるような物質である。・・・
　別のより詳細なアッセイは、切除パッチ、すなわち培養した海馬のスライス標本から切除した膜のパッチをアッセイする方法である。・・・
　薬物の中心的作用は、行動する動物における領域ＥＰＳＰを測定することによって検証することができ（・・・）、また、生物学的分布（・・・）の経時変化は注射およびその後の組織標本における薬物濃度の定量によって確かめることが可能である。定量は当業者に公知の方法で実施することができ、その方法は薬物の化学的性質によって異なる。」（明細書第２６頁第１４行〜第２９頁第３行）
　
（ｃ）「Ｅ．化合物の投与
　本発明の化合物は治療上投与される種々の製剤に組み入れることが可能である。例えば、カプセル剤、錠剤、シロップ剤、坐剤および種々の形態の注射剤等である。化合物は種々の方法で投与することができ、経口投与、頬粘膜（・・・）投与、肛門投与、注射投与、腹腔内投与、皮内投与、経皮投与などである。
　本発明の化合物の好ましい製剤は経口製剤であり、特に１カプセルまたは１錠剤ごとに有効成分を約１ミリグラムないし約１００ミリグラム含有するカプセルまたは錠剤が好ましい。」（明細書第３０頁第７〜１４行）
　
（ｄ）「Ｆ．用量
　前記化合物および／または組成物は、性機能不全に罹患している対象の性機能不全の諸症状を軽減するとともに、いかなる副作用をも最小限に抑えるような量で投与される。この組成物は医師の指導のもとに求めまた使用することになっている。
　全身投与の用量は典型的な場合で、対象の体重１ｋｇに対し一投与当り０．１ないし１０００ミリグラムの範囲である。典型的な用量は、１日１回１０ないし５０ｍｇの錠剤１錠、または、１日１回有効成分の含有量が比較的高い限時解錠（・・・）型カプセル剤または錠剤を１カプセルまたは１錠である。」（明細書第３０頁第１５〜２４行）
　
　しかし、以下の（え）〜（か）で述べるように、これら（ａ）〜（ｄ）の記載事項は、本願発明の【化１】で特定される化合物が、「性機能不全治療剤」としての有用性があることを裏付ける薬理データと同視すべき程度の記載に相当するとはいえない。
（え）（ａ）には、本願発明の【化１】で特定する化合物の基本骨格が記載されており、さらに、「好ましいサブクラス」として、本願発明で特定する各基がそれぞれ記載されている。
　しかし、具体的な裏付けを伴っていない、単なる「好ましい」程度の記載では、推測又は期待する効果を単に記載する程度であると解せざるを得ず、「好ましい」と判断できた結果が実際に得られ、そして、その結果に基づいた記載であるとすることはできない。
　よって、（ａ）の記載事項は、本願発明の【化１】で特定される化合物が、「性機能不全治療剤」としての有用性があることを裏付ける薬理データと同視すべき程度の記載には相当しない。
　
（お）（ｂ）は、化合物のＡＭＰＡ受容体活性増幅能のふるい分けの具体的手段を開示するにすぎないから、（ｂ）の記載事項も、本願発明の【化１】で特定される化合物が、「性機能不全治療剤」としての有用性があることを裏付ける薬理データと同視すべき程度の記載には相当しない。
　
（か）（ｃ）には、剤型が記載されており、また、（ｄ）には、用量が記載されている。
　しかし、「１カプセルまたは１錠剤ごとに有効成分を約１ミリグラムないし約１００ミリグラム含有するカプセルまたは錠剤」（（ｃ）の記載事項）／「全身投与の用量は典型的な場合で、対象の体重１ｋｇに対し一投与当り０．１ないし１０００ミリグラムの範囲」（（ｄ）の記載事項）との極めて広範囲（１００倍又は１万倍の範囲）の数値の開示にとどまり、「（ＡＭＰＡ）受容体の天然リガンド結合の刺激作用を増強」し、「性機能不全治療」を実際に可能とする薬剤中の本願発明の【化１】で特定される化合物の具体的な含有量、及び、その投与量について実質的に記載されているとはいえないし、しかも、具体的な裏付けを伴った結果も記載されていない。
　よって、（ｃ）及び（ｄ）の記載事項も、本願発明の【化１】で特定される化合物が、「性機能不全治療剤」としての有用性があることを裏付ける薬理データと同視すべき程度の記載に相当するとはいえない。
　　  
　以上述べたように、本願発明の詳細な説明には、本願発明の【化１】で特定される化合物が、「性機能不全治療剤」として有用性があることを裏付けるための薬理データは記載されておらず、さらに、薬理データと同視すべき程度の記載もされていない。
　さらに、本願出願時の本願発明【化１】で特定する化合物に関する技術常識を考慮しつつ、本願発明の詳細な説明の他の記載事項をみても、本願発明の【化１】で特定される化合物が、「性機能不全治療剤」としての有用性があることについての具体的な裏付けは見出せない。
　よって、本願発明の詳細な説明には、本願発明の【化１】で特定される化合物が、「性機能不全治療剤」として有用性があることについて記載されているとはいえないから、発明の詳細な説明の記載が、当業者が本願発明の実施することができる程度に明確かつ十分に記載されているとはいえない。
　
　なお、審判請求人は、上記意見書において、「たしかに審判長殿ご指摘の通り、本願明細書には、請求項記載の化合物についての薬理試験結果は具体的には記載されておりません。」と認めた上で、「しかしながら、本願請求項記載の発明は、明細書１５頁式Ｉに示される多くの化合物について試験を行い、スクリーニングして得られたものであり、このことは、明細書１７頁９行にある『式Ｉの範囲内では、ある種のサブクラスが好ましい。』という記載から明かと存じます。そして、スクリーニングするためにいかなる試験を行ったかについては、明細書２５頁中程の『３．化合物のふるいわけ』以下末尾までの詳細な記載をみれば、当業者には理解できるものであると存じます。式Ｉに示される多くの化合物について、試験を行い、スクリーニングしていることは明かと存じます。」と主張している。
　しかし、具体的な裏付けについては何ら記載されていない「ある種のサブクラスが好ましい」程度の記載では、本願発明の【化１】で特定される化合物が、「性機能不全治療剤」として有用性があることの裏付けにはならないことは、上記（え）で既に述べたとおりである。
　また、化合物のスクリーニング法を記載するのみでは、本願発明の【化１】で特定される化合物が、「性機能不全治療剤」として有用性があることの裏付けにはならないことも、上記（お）で既に述べたとおりである。
　よって、審判請求人の上記主張は採用できない。
　
　
（２）特許法第３６条第６項第１号（サポート要件）について
　特許法第３６条第６項第１号の規定は、特許請求の範囲の記載は、「特許を受けようとする発明が発明の詳細な説明に記載したものであること。」の要件に適合するものでなければならないとするものである。
　この判断に関しては、「平成１７年（行ケ）第１００４２号特許取消決定取消請求事件」（偏光フィルムの製造法）判決において、「特許請求の範囲の記載が，明細書のサポート要件に適合するか否かは，特許請求の範囲の記載と発明の詳細な説明の記載とを対比し，特許請求の範囲に記載された発明が，発明の詳細な説明に記載された発明で，発明の詳細な説明の記載により当業者が当該発明の課題を解決できると認識できる範囲のものであるか否か，また，その記載や示唆がなくとも当業者が出願時の技術常識に照らし当該発明の課題を解決できると認識できる範囲のものであるか否かを検討して判断すべき」と判示されている。
　
　そこで、このような観点を踏まえつつ、本願発明と本願発明の詳細な説明の記載の範囲とを対比し、判断する。
　まず、本願発明についてみると、本願発明は、上記４．（１）で既に述べたように、医薬についての用途発明であり、本願発明の課題は、「性機能不全を治療するための方法および組成物を提供すること」（明細書第３頁下から第３行〜下から第２行）であり、そして、その解決手段は、【化１】で特定され、「（「ＡＭＰＡ」）受容体の天然リガンド結合の刺激作用を増強する」化合物を用いることである。
　次に、本願発明の詳細な説明の記載の範囲についてみると、上記４．（１）で既に述べたように、本願発明の詳細な説明には、本願発明の【化１】で特定する化合物が、「性機能不全治療剤」としての有用性があることについて記載されているとはいえないから、当業者が発明の詳細な説明の記載から、本願発明の課題を解決することができると認識することはできないものであり、また、当業者が出願時の技術常識に照らし、本願発明の課題を解決することができると認識することもできない。
　さらに、上記４．（１）（い）、（か）で既に述べたように、本願発明の詳細な説明には、本願発明の【化１】で特定される化合物を含有する「性機能不全治療剤」を実際に製造する際に必要とする、製剤の具体的な各構成成分、具体的な各成分量、及び、具体的な製剤法についても記載されていないから、本願発明の【化１】で特定される化合物を含有する「性機能不全治療剤」という「医薬」自体について記載されていると認めることもできない。
　よって、本願発明は、【化１】で特定する化合物を含む「性機能不全治療剤」であり、医薬についての用途発明である一方で、本願発明の詳細な説明には、本願発明の【化１】で特定する化合物が、「性機能不全治療剤」として有用性があると判断できるまでの記載はされておらず、さらに、本願発明の【化１】で特定される化合物を含有する「性機能不全治療剤」という「医薬」自体について記載されていると認めることもできないから、本願発明は、本願発明の詳細な説明の記載の範囲を超えている。
　したがって、特許請求の範囲の記載が、特許法第３６条第６項第１号に規定する要件を満たしてない。
　
　なお、審判請求人は、上記意見書において、「平成２１年（行ケ）第１００３３号審決取消事件」（性的障害の治療におけるフリバンセリンの使用）判決を挙げて、当審より通知した拒絶理由１、２に対する主張をしている。
　しかし、上記４．（１）で述べたように、本願発明の詳細な説明に記載されている実施例は、具体的な化合物名すら記載されていないものであるから、この事例とは異にするものであり、この判決を用いてなる審判請求人の主張は採用できない。
　
５．むすび
　以上のとおり、本出願は、発明の詳細な説明の記載が、特許法第３６条第４項に規定する要件を満たしておらず、また、特許請求の範囲の記載が、同法同条第６項第１号に規定する要件を満たしておらず、特許を受けることができない。
　
　よって、結論のとおり審決する。