【手続補正書】
【提出日】平成17年10月19日(2005.10.19)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
有効量の、式Ｉ、ＩＩまたはＩＩＩ：
【化１】
2005506368.tif 000001
【化２】
2005506368.tif 000002
【化３】
2005506368.tif 000003
［式中、
ｎは１または２である；
ｐは０、１、２または３である；
ｑは０、１、２、３または４である；
Ｒ１およびＲ２は、独立的に、水素、Ｃ１−６アルキルまたはアリール（Ｃ１−６）アルキル、または一緒にＲ１およびＲ２が付着される窒素原子を含むヘテロシクロアルキル基を完成するのに必要な原子をあらわす；
Ｒ３は、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール（Ｃ１−６）アルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、Ｃ１−６アルキルカルボニル、または（Ｃ１−６）アルコキシカルボニルである；
Ｒ４は、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、ジ（Ｃ１−６）アルキルアミノスルホニル、アリールカルボニル、Ｃ１−６アルキルカルボニル、ヘテロアリールカルボニルまたはＣ１−６アルコキシカルボニルである；
それぞれのＲ５は、独立的に水素、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルコキシ、アリール（Ｃ１−６）アルコキシ、ニトリルまたはハロゲンをあらわす；
Ｒ６は、水素、ヒドロキシまたはＣ１−６アルコキシをあらわす；かつ
Ａ−Ｂは、Ｃ＝ＣまたはＣＨ−ＣＨをあらわすものである］
で示される構造を有し、５−ＨＴ６レセプターに選択的に結合する化合物、またはその塩もしくはプロドラッグを含む、肥満の処置および／または食物摂取の減少のための医薬組成物。
【請求項２】
該化合物が式Ｉ、ＩＩまたはＩＩＩで示されるものであり、
式中：
Ｒ１およびＲ２は独立的に水素、メチル、エチル、プロピルまたはベンジルをあらわし、またはＲ１およびＲ２は組み合わせて、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、４−メチルピペラジニルまたはモルホリニルをあらわす；
Ｒ３は水素、メチル、エチル、ベンジル、アリル、プロパルギル、ベンゾイル、フェニル、チエニル、フロイル、またはエトキシカルボニルをあらわす；
Ｒ４は、ベンゼンスルホニル、２−ナフタレンスルホニル、ｏ−、ｍ−、またはｐ−トルエンスルホニル、ｏ−、ｍ−またはｐ−クロロベンゼンスルホニル、ｏ−、ｍ−またはｐ−メトキシベンゼンスルホニル、メタンスルホニル、ジメチルアミノスルホニル、チエニルスルホニル、ベンゾイル、アセチル、フロイル、またはｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルである；かつ
Ｒ５は水素、ヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ベンジルオキシ、ニトリル、フッ素、塩素または臭素をあらわすものである、
請求項１記載の医薬組成物。
【請求項３】
化合物が以下から選択されるものである、請求項１または２記載の医薬組成物：
（ａ）式Ｉの化合物であって、式中、ｐはゼロである；Ｒ１およびＲ２は同一であり、水素またはメチルである；Ｒ３は水素またはベンゾイルである；Ｒ４はアリールスルホニルまたはヘテロアリールスルホニルである；かつＲ５は水素またはメトキシであるもの；および
（ｂ）式ＩＩの化合物であって、式中、Ｒ１およびＲ２は同一であり、かつ水素またはメチル、または一緒にピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニルまたは４−メチルピペラジニル環を完成する；Ｒ３は、水素またはメチルをあらわす；Ｒ４はアリールスルホニル、チエニルスルホニル、ベンゾイルまたはｔｅｒｔ−ブトキシオカルボニルである；Ｒ５はヒドロキシ、メトキシ、ベンジルオキシ、またはニトリルである；ｑはゼロまたは１であるもの；
（ｃ）式ＩＩの化合物であって、式中、Ｒ１およびＲ２は同一であり、かつ水素またはメチルである；Ｒ３は水素である；Ｒ４はアリールスルホニルである；Ｒ６は水素、ヒドロキシまたはメトキシである；かつｐはゼロであるもの。
【請求項４】
化合物が式Ｉで示されるものである請求項１ないし３のいずれかに記載の医薬組成物。
【請求項５】
化合物が
２−[１−（ベンゼンスルホニル）−１Ｈ−インドール−４−イル]エチルアミン；
Ｎ，Ｎ−ジメチル２−[１−(ベンゼンスルホニル）−１Ｈ−インドール４−イル]エチルアミン；
Ｎ，Ｎ−ジメチル３−[１−（ベンゼンスルホニル）−１Ｈ−インドール−４−イル]プロピルアミン；または
Ｎ，Ｎ−ジメチル２−[１−(ベンゼンスルホニル）−ベンゾイル−１Ｈ−インドール−４−イル]エチルアミン
である請求項４の医薬組成物。
【請求項６】
化合物が式ＩＩ（ａ）：
【化４】
2005506368.tif 000004
［式中Ｒ３、Ｒ４およびＲ５が請求項１に定義のものである］
で示されるものである、請求項１ないし３いずれかの医薬組成物。
【請求項７】
化合物が以下のものである請求項６の医薬組成物：
Ｎ，Ｎ−ジメチル２−[１−（ベンゼンスルホニル）−５−メトキシ−１Ｈ−インドール−３−イル]エチルアミン；
Ｎ，Ｎ−ジメチル２−[５−メトキシ−１−（４−メチルベンゼンスルホニル）−１Ｈ−インドール−３−イル]エチルアミン；
Ｎ，Ｎ−ジメチル２−[１−(４−クロロベンゼンスルホニル）−５−メトキシ−１Ｈ−インドール−３−イル]エチルアミン；
Ｎ，Ｎ−ジメチル２−[１−（３−クロロベンゼンスルホニル）−５−メトキシ−１Ｈインドール−３−イル]エチルアミン；
Ｎ，Ｎ−ジメチル２−[５−メトキシ−１−（４−メトキシベンゼンスルホニル）−１Ｈ−インドール−３−イル]エチルアミン；
Ｎ，Ｎ−ジメチル２−[１−(２−クロロベンゼンスルホニル）―５−メトキシ−１Ｈ−インドール−３−イル]エチルアミン；
Ｎ，Ｎ−ジメチル２−（１−ベンゾイル−５−メトキシ−１Ｈ−インドール−３−イル）エチルアミン；
Ｎ，Ｎ−ジメチル２−[５−メトキシ−１−（２−チオフェンスルホニル）−１Ｈ−インドール−３−イル]エチルアミン；
Ｎ，Ｎ−ジメチル２−[（１−ベンゼンスルホニル）−５−メトキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル]エチルアミン；
Ｎ，Ｎ−ジメチル２−(１−ベンゼンスルホニル−１Ｈ−インドール−３−イル）エチルアミン；
Ｎ，Ｎ−ジメチル２−（１−メチルスルホニル−１Ｈ−インドール−３−イル）エチルアミン；
Ｎ，Ｎ−ジメチル２−(５−メトキシ−１−メチルスルホニル−１Ｈ−インドール−３−イル）エチルアミン；
３−（２−ジメチルアミノーエチル)−５−ヒドロキシ−１Ｈ−インドール−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
Ｎ，Ｎ−ジメチル２−[（１−ベンゼンスルホニル）−５−ベンジルオキシ−１Ｈ−インドール−３−イル)]エチルアミン；
Ｎ，Ｎ−ジメチル２−[(１−ベンゼンスルホニル)−５−ヒドロキシ−１Ｈインドール−３−イル)]エチルアミン；または
Ｎ，Ｎ−ジメチル２−[(１−ベンゼンスルホニル）−５−シアノ−１Ｈ−インドール−３−イル)]エチルアミン。
【請求項８】
化合物が式ＩＩ（ｂ）：
【化５】
2005506368.tif 000005
［Ｒ１およびＲ２は請求項１に定義のとおりであり、かつＡｒはアリールまたはヘテロアリールである］
で示されるものである、請求項１ないし３いずれかの医薬組成物。
【請求項９】
Ｒ１およびＲ２がメチル基である請求項８の医薬組成物。
【請求項１０】
Ａｒがフェニル、２−チエニルおよび３−クロロフェニルからなる群より選択される、請求項８または９いずれかの医薬組成物。
【請求項１１】
化合物が以下のものである、請求項８の医薬組成物：
２−[１−（ベンゼンスルホニル）−５−メトキシ−１Ｈ−インドール−３−イル]エチルアミン；
１−ベンゼンスルホニル−５−メトキシ−３−[（２−ピロリジン−１−イル)エチル]−１Ｈ−インドール；
１−ベンゼンスルホニル−５−メトキシ−３−[（２−ピペリジン−１−イル）エチル]−１Ｈ−インドール；または
１−ベンゼンスルホニル−５−メトキシ−３−[（２−ピペラジン−１−イル]−１Ｈ−インドール。
【請求項１２】
化合物が式ＩＩ（ｃ）：
【化６】
2005506368.tif 000006
［式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５は請求項１に定義の通りである］
で示されるものである、請求項１ないし３いずれかの医薬組成物。
【請求項１３】
化合物がＮ，Ｎ−ジメチル−２−[１−(ベンゼンスルホニル）−５−メトキシ−１Ｈ−インドール−３−イル]エチルアミンである請求項１２の医薬組成物。
【請求項１４】
化合物が式ＩＩＩで示されるものである請求項１ないし３いずれかの医薬組成物。
【請求項１５】
化合物がトランス−４−ジメチルアミノ−５−ヒドロキシ−１−（４−メチルベンゼンスルホニル）−１，３，４，５−テトラヒドローベンズ[ｃ、ｄ]インドール−５−オール；または
トランス４−ジメチルアミノ−５−メトキシ−１−（４−メチルベンゼンスルホニル）−１，３，４，５−テトラヒドロ−ベンズ[ｃ、ｄ]インドールである、請求項１４の医薬組成物。
【請求項１６】
式Ｉ、ＩＩまたはＩＩＩ：
【化７】
2005506368.tif 000007
【化８】
2005506368.tif 000008
【化９】
2005506368.tif 000009
[式中、ｎは１または２である；
ｐは０、１、２または３である；
ｑは０、１、２、３または４である；
Ｒ１およびＲ２は独立的に水素、Ｃ１−６アルキルまたはアリール（Ｃ１−６）アルキル、または一緒に、Ｒ１およびＲ２が付着される窒素原子を含むヘテロシクロアルキルを完成するために必要な原子をあらわす；
Ｒ３は水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール（Ｃ１−６）アルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、Ｃ１−６アルキルカルボニル、または（Ｃ１−６）アルキルスルホニル、ジ（Ｃ１−６）アルキルアミノスルホニル、アリールカルボニル、Ｃ１−６アルキルカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、またはＣ１−６アルコキシカルボニルである；
それぞれのＲ５は独立的に水素、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルコキシ、アリール（Ｃ１−６）アルコキシ、ニトリル、またはハロゲンである；
Ｒ６は水素、ヒドロキシまたはＣ１−６アルコキシである；かつ
Ａ−ＢはＣ＝ＣまたはＣＨ−ＣＨである]
で示される構造を有し、５−ＨＴ６レセプターに選択的に結合する化合物の美容用製品としての使用。
【請求項１７】
請求項１６に定義された化合物を含む美容用組成物。
【請求項１８】
哺乳動物の体外観を改善する非治療的方法であって、食欲を減少させるのに有効な用量で、請求項１６にて定義された化合物またはその薬学的有効塩を、当該哺乳動物に経口的に投与し、体重の美容用に有益な減少が起こるまで当該投与を反復することを含む方法。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０００１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０００１】
技術分野
本発明は、５−ＨＴ６レセプターに選択的に結合するインドールおよびインドリン誘導体の使用であって、肥満の処置におけるまたは食物摂取の減少のための使用に関する。
【手続補正３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１２
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１２】
ここで使用するような表現「Ｃ１−６アルケニル」は、２ないし６炭素原子を含む直鎖または分枝鎖および分枝アルキニル基を意味する。典型的な例は、チエニルおよびプロパルギル基を含む。