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【手続補正書】
【提出日】平成17年9月22日(2005.9.22)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
皮膚状態を処置するための局所処方物であって、該皮膚表面のｐＨを約８．０〜約１３．０の範囲にするのに十分な濃度の美容的に受容可能な塩基、少なくとも１種の美容的に受容可能な賦形剤および少なくとも１種の美容的に受容可能な担体を含む、処方物。
【請求項２】
前記処方物が、水性である、請求項１に記載の処方物。
【請求項３】
前記水性処方物が、クリーム、ゲル、ローションおよびペーストからなる群から選択される、請求項２に記載の処方物。
【請求項４】
前記美容的に受容可能な塩基が、無機塩基である、請求項１に記載の処方物。
【請求項５】
前記無機塩基が、無機水酸化物、無機酸化物、弱酸の金属塩、およびそれらの混合物からなる群から選択される、請求項４に記載の処方物。
【請求項６】
前記処方物が、長期間にわたる定期的な塗布のために処方される、請求項１に記載の処方物。
【請求項７】
前記処方物が、加齢斑点の存在を少なくするように処方される、請求項１に記載の処方物。
【請求項８】
前記加齢斑点が、色素性である、請求項７に記載の処方物。
【請求項９】
前記処方物が、皮膚厚さの実質的な増大を引き起こすように処方される、請求項１に記載の処方物。
【請求項１０】
前記処方物が、皺の感知できる減少を引き起こすように処方される、請求項１に記載の処方物。
【請求項１１】
前記処方物が、皮膚ラインの感知できる減少を引き起こすように処方される、請求項９に記載の処方物。
【請求項１２】
前記処方物が、光老化した皮膚、光損傷した皮膚、および
内因的に老化した皮膚からなる群より選択される皮膚への塗布のために処方される、請求項１に記載の処方物。
【請求項１３】
前記処方物が、グリコサミノグリカン、プロテオグリカン、コラーゲンおよび弾性繊維からなる群から選択される皮膚成分の合成を刺激するように処方される、請求項１に記載の処方物。
【請求項１４】
前記処方物が、個体の皮膚表面の限局領域内に存在している凹凸の出現を少なくするため、および／または老化に関連した皮膚状態、および／または皮膚の凹凸の出現を少なくするために処方される、請求項１に記載の処方物。
【請求項１５】
局所薬剤送達に適当であり、そして皮膚状態を処置するおよび／または皮膚の凹凸の出現を少なくするのに有効な、少なくとも１種の薬理活性剤をさらに含む、請求項１に記載の処方物。
【請求項１６】
少なくとも１種の日焼け止め、および／または日光に晒すことなく日焼けした皮膚の出現を促進する少なくとも１種の薬剤をさらに含む、請求項１に記載の処方物。
【請求項１７】
前記活性剤が、リン脂質および酸素装填フルオロカーボンまたはフルオロカーボン化合物の混合物からなり、皮膚組織における酸素供給を改善できる非対称層状凝集体である、請求項１に記載の処方物。
【請求項１８】
前記活性剤が、色素性または非色素性加齢斑点、角化症および皺を改善または根絶する薬剤；抗菌薬；抗細菌薬；鎮痒薬；抗乾燥薬；抗炎症薬；局所麻酔薬および鎮痛薬；コルチコステロイド；レチノイド；ビタミン；ホルモン；および代謝拮抗薬からなる群より選択される、請求項１に記載の処方物。
【請求項１９】
前記活性剤が、アシクロビル、アンホテリシン、クロルヘキシジン、クロトリマゾール、ケトコナゾール、エコナゾール、ミコナゾール、メトロニダゾール、ミノサイクリン、ニスタチン、ネオマイシン、カナマイシン、フェニトイン、パラ−アミノ安息香酸エステル、メトキシケイ皮酸オクチル、サリチル酸オクチル、オキシベンゾン、ジオキシベンゾン、トコフェロール、酢酸トコフェロール、硫化セレン、亜鉛ピリチオン、ジフェンヒドラミン、プラモキシン、リドカイン、プロカイン、エリスロマイシン、テトラサイクリン、クリンダマイシン、クロタミトン、ヒドロキノンおよびそのモノメチルおよびベンジルエーテル、ナプロキセン、イブプロフェン、クロモリン、レチノール、パルミチン酸レチニル、酢酸レチニル、コールタール、グリセオフルビン、エストラジオール、ヒドロコルチゾン、２１−酢酸ヒドロコルチゾン、１７−吉草酸ヒドロコルチゾン、１７−酪酸ヒドロコルチゾン、プロゲステロン、吉草酸ベタメタゾン、二プロピオン酸ベタメタゾン、トリアムシノロンアセトニド、フルオシノニド、プロピオン酸クロベタゾール、ミノキシジル、ジピリダモール、ジフェニルヒダントイン、過酸化ベンゾイルおよび５−フルオロウラシルからなる群より選択される、請求項１に記載の処方物。
【誤訳訂正書】
【提出日】平成18年3月22日(2006.3.22)
【誤訳訂正１】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０００４
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０００４】
本発明に従って、式(Ｉ)：
【化１】
2005528363.tif 000001
[式中、
ｍは、１、２、または３を、好ましくは１または２を表し；
それぞれのＲ１は、独立して、水素原子、またはハロゲン原子(例えばフッ素、塩素、臭素、またはヨウ素)を、好ましくは水素原子を表し；
Ａは、Ｃ(Ｏ)ＮＨまたはＮＨＣ(Ｏ)を表し；
Ａｒは、式(II)：
【化２】
2005528363.tif 000002
｛式中、ＤおよびＥの一方が窒素原子を表し、ＤおよびＥのもう一方がＣＨを表し、
式(II)の基は、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル(ヒドロキシル、ハロゲン、およびＣ１−Ｃ６アルコキシから選択される、少なくとも１個の置換基によって、所望により置換されている)から独立して選択される、１個以上の置換基Ｒ２によって、所望により置換されている｝の基、または式(III)：
【化３】
2005528363.tif 000003
の基を表し；
Ｘは、酸素原子または硫黄原子、または＞Ｎ−Ｒ５を表し；
ｎは、０または１であり；
Ｒ３は、結合、またはＣ１−Ｃ５アルキル｛ヒドロキシル、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、フェニル(ハロゲン、ヒドロキシル、およびＣ１−Ｃ６アルキルスルホニルアミノから選択される少なくとも１個の置換基によって、所望により置換されている)、ベンジル、インドリル(Ｃ１−Ｃ６アルコキシから選択される少なくとも１個の置換基によって、所望により置換されている)、オキソピロリジニル、フェノキシ、ベンゾジオキソリル、フェノキシフェニル、ピペリジニル、およびベンジルオキシから選択される、少なくとも１個の置換基によって、所望により置換されている｝を表し；
Ｒ４は、水素、ヒドロキシル、または−ＮＲ６Ｒ７を表し、
ここで、Ｒ３が結合を表す場合を除いて、Ｒ４は、窒素、酸素、および硫黄から選択される少なくとも１個の環ヘテロ原子を含み得る、飽和もしくは不飽和の４員環から９員環の環系を表し、該環系は、ヒドロキシル、アミノ(−ＮＨ２)、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、−ＮＨ(ＣＨ２)２ＯＨ、−ＮＨ(ＣＨ２)３ＯＨ、Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアルキル、ベンジル、および式：
【化４】
2005528363.tif 000004
から選択される、少なくとも１個の置換基によって、所望により置換されており；
Ｒ５は、水素原子、またはＣ１−Ｃ５アルキル｛ヒドロキシル、ハロゲン、およびＣ１−Ｃ６アルコキシから選択される少なくとも１個の置換基によって、所望により置換されている｝を表し；
【誤訳訂正２】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０００７
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０００７】
本明細書の内容において、別記しない限り、アルキル置換基もしくは置換基中のアルキル部分は、直鎖であっても分枝であってもよい。７個までの炭素原子を含むアルキル基／部分の例は、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｎ−ヘキシル、およびｎ−ヘプチルを含む。式(III)において、全てのヒドロキシル基は、通常窒素原子に隣接する炭素原子に結合しない。さらに、Ｒ３が結合以外である場合、Ｒ４は、何れかの適切な点で、Ｒ３のＣ１−Ｃ５アルキル部分に結合し得る；従って、Ｒ４は、Ｒ３のＣ１−Ｃ５アルキル部分の途中のもしくは末端の炭素原子に結合し得る。また、式(II)の基は、何れかの環炭素原子を介して、Ａに結合し得るが、窒素原子を介して結合し得ないと理解されるべきである。ヒドロキシアルキル置換基は、１個以上のヒドロキシル基を含み得るが、好ましくは１個のヒドロキシル基を含む。
【誤訳訂正３】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０２０６
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０２０６】
実施例１９３
２−(１−アダマンチル)−Ｎ−(６−クロロ−２−｛メチル[３−(メチルアミノ)プロピル]アミノ｝キノリン−５−イル)アセトアミド 二塩酸塩
【化７２】
2005528363.tif 000005
１−メチル−２−ピロリジノン(２ml)中の、２−(１−アダマンチル)−Ｎ−(２,６−ジクロロキノリン−５−イル)アセトアミド(２００mg)の溶液を、Ｎ,Ｎ'−ジメチルプロパン−１,３−ジアミン(１.２３ｇ)と、炭酸カリウム(７０mg)で、実施例６で概略した手順に従って処理した。得られた固体をシリカゲルで精製し、相対比０.２：０.８：９９から０.６：２.４：９７に増大させた７Ｎ メタノール性アンモニア：メタノール：ジクロロメタンの混合物で溶出した。対象のフラクションを蒸発させた後に得られた残渣を、ジクロロメタンに溶解し、４Ｍの塩化水素の１,４−ジオキサン溶液で処理した。溶媒を真空下で蒸発させ、残渣を最少量の熱メタノールに溶解し、酢酸エチルを白色の沈殿が形成するまで加えた。固体を濾過によって集め、さらに、逆相ＨＰＬＣによって、０.１％トリフルオロ酢酸水溶液中５％から４０％のアセトニトリルを用いて精製した。対象のフラクションを合わせて、蒸発させ、メタノールに溶解し、４Ｍの塩化水素の１,４−ジオキサン溶液で処理し、真空で濃縮し、真空オーブン中、５０℃で３時間乾燥し、７０mgの表題化合物を白色の固体として得た。
1H-NMR (400 MHz, DMSO-d6, 90℃) δ 9.64 (s,  1H), 9.07 (s,  2H), 8.03 (d, 1H), 7.98 (s,  1H), 7.69 (d, 1H), 7.36 (d, 1H), 3.90 (t, 2H), 3.29 (s,  3H), 2.98 (s,  2H), 2.54 (s,  3H), 2.24 (s,  2H), 2.05 (quintet, 2H), 1.97 (s,  3H), 1.75 (s,  6H), 1.68 (dd, 6H).
MS: APCI(+ve) 455 (M+1).
【手続補正書】
【提出日】平成18年3月20日(2006.3.20)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
発生器中で合成ガスを生成すること、
フィッシャー−トロプシュ反応器で合成ガスを反応させること、
前記フィッシャー−トロプシュ反応器から、Ｃ５＋炭化水素を含む生成物の流れと、Ｃ２〜Ｃ４オレフィンを含むテールガス画分とを回収すること、
前記テールガス画分の少なくとも一部分を、酸性触媒を含むオリゴマー化／芳香族化反応ゾーンに送ること、
前記反応ゾーンからＣ５＋炭化水素生成物と未反応合成ガスとを回収すること、
前記未反応合成ガスの少なくとも一部分をフィッシャー−トロプシュ反応器にリサイクルすること、並びに
前記未反応合成ガスの少なくとも一部分を合成ガス発生器にリサイクルすること、
を含む方法。
【請求項２】
前記酸性触媒がゼオライトである、請求項１に記載の方法。
【請求項３】
前記ゼオライトがＺＳＭ−５である、請求項２に記載の方法。
【請求項４】
前記テールガス画分が、少なくとも１重量％、好ましくは少なくとも５重量％のプロピレン及びブテンを含む、請求項１に記載の方法。
【請求項５】
前記画分に存在する前記プロピレン及びブテンの少なくとも２５重量％、好ましくは少なくとも６０重量％が、オリゴマー化される、請求項４に記載の方法。
【請求項６】
発生器中で合成ガスを生成すること、
前記合成ガスをフィッシャー−トロプシュ反応ゾーンで反応させて炭化水素生成物を生成させること、
前記フィッシャー−トロプシュ反応ゾーンから、Ｃ２〜Ｃ４オレフィンを含むテールガス画分を回収すること、
オリゴマー化／芳香族化酸性触媒で前記テールガス画分の少なくとも一部分を処理すること、
Ｃ５＋炭化水素を含む生成物の流れとテールガス画分とを回収すること、
前記の処理されたテールガス画分の一部を合成ガス発生器にリサイクルすること、並びに、
前記の処理されたテールガス画分の一部をフィッシャー−トロプシュ反応ゾーンにリサイクルすること、
を含む方法。
【請求項７】
前記酸性触媒がゼオライトである、請求項６に記載の方法。
【請求項８】
前記ゼオライトがＺＳＭ−５である、請求項７に記載の方法。
【請求項９】
前記フィッシャー−トロプシュ反応ゾーンから回収された前記テールガスが、少なくとも１重量％、好ましくは少なくとも５重量％のプロピレン及びブテンを含む、請求項６に記載の方法。
【請求項１０】
合成ガス発生器中で、ＣＨ４、Ｏ２及びＨ２Ｏを含む供給原料混合物を反応させること、
こうして得られた合成ガスを、酸性触媒を含むオリゴマー化／芳香族化ゾーンに送って、Ｃ５＋生成物と、より軽質の合成ガス画分とを生成させること、
前記のより軽質の合成ガス画分をフィッシャー−トロプシュ反応ゾーンに送ること、
Ｃ５＋生成物とテールガス画分とを回収すること、並びに、
前記テールガス画分の少なくとも一部分を前記供給原料混合物へリサイクルすること、
を含む方法。
【請求項１１】
前記のオリゴマー化／芳香族化ゾーン触媒がゼオライトを含む、請求項１０に記載の方法。
【請求項１２】
前記のオリゴマー化／芳香族化ゾーンに送られる前記合成ガスが、フィッシャー−トロプシュ触媒に有毒な窒素化合物を少なくとも１ｐｐｍ、好ましくは少なくとも５ｐｐｍ含む、請求項１０に記載の方法。
【請求項１３】
前記有毒窒素化合物の少なくとも３０重量％、好ましくは少なくとも６０重量％、より好ましくは少なくとも９０重量％が、前記のオリゴマー化／芳香族化ゾーンで前記合成ガスから除去される、請求項１２に記載の方法。
【請求項１４】
前記ゼオライトがＺＳＭ−５を含む、請求項１１に記載の方法。
【請求項１５】
前記のオリゴマー化／芳香族化酸性触媒が、ＳｉＯ２／Ａｌ２Ｏ３を約２０：１から約２００：１の比で含む、請求項１に記載の方法。
【請求項１６】
前記のオリゴマー化／芳香族化反応ゾーン内の圧力が約２５０〜５００ゲージｐｓｉである、請求項１に記載の方法。
【請求項１７】
前記のオリゴマー化／芳香族化反応ゾーン内の前記オレフィンの分圧が、少なくとも約５０ｋＰａである、請求項１に記載の方法。
【請求項１８】
前記反応ゾーンが流動床ユニットを含む、請求項１に記載の方法。
【請求項１９】
前記反応ゾーン内の温度が、約２００℃から約３５０℃の範囲である、請求項１に記載の方法。
【手続補正書】
【提出日】平成18年3月9日(2006.3.9)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
非定型抗精神病薬である第一の成分およびｍＧｌｕ２／３受容体アゴニストである第二の成分を含む医薬組成物。
【請求項２】
精神障害に罹患している、または罹患しやすい患者を処置するための、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項３】
クロザピンである第一の成分および（1R，4S，5S，6S）−4−［（2’S）−（2’−アミノ）−プロピオニル］アミノ−（2−スルホニルビシクロ［３．１．０］ヘキサン）−4，6−ジカルボン酸である第二の成分を含む医薬組成物。
【請求項４】
精神障害に罹患している、または罹患しやすい患者を処置するための、請求項３に記載の医薬組成物。
【請求項５】
クロザピンである第一の成分および(1R，4R，5S，6R）−4−アミノ−（2-オキサビシクロ［３．１．０］ヘキサン）−4，6−ジカルボン酸である第二の成分を含む医薬組成物。
【請求項６】
精神障害に罹患している、または罹患しやすい患者を処置するための、請求項５に記載の医薬組成物。
【請求項７】
クロザピンである第一の成分および（1S，2R，4S，5S，6S）−2−アミノ−4−フルオロビシクロ［３．１．０］ヘキサン−2，6−ジカルボン酸である第二の成分を含む医薬組成物。
【請求項８】
精神障害に罹患している、または罹患しやすい患者を処置するための、請求項７に記載の医薬組成物。
【請求項９】
クロザピンである第一の成分および（＋）−2−アミノビシクロ［３．１．０］ヘキサン−2，6−ジカルボン酸である第二の成分を含む医薬組成物。
【請求項１０】
精神障害に罹患している、または罹患しやすい患者を処置するための、請求項９に記載の医薬組成物。
【請求項１１】
オランザピンである第一の成分および（1R，4S，5S，6S）−4−［（2’S）−（2’−アミノ）−プロピオニル］アミノ−（2−スルホニルビシクロ［３．１．０］ヘキサン）−4，6−ジカルボン酸である第二の成分を含む医薬組成物。
【請求項１２】
精神障害に罹患している、または罹患しやすい患者を処置するための、請求項１１に記載の医薬組成物。
【請求項１３】
オランザピンである第一の成分および（1R，4R，5S，6R）−4−アミノ−（2−オキサビシクロ［３．１．０］ヘキサン）−4，6−ジカルボン酸である第二の成分を含む医薬組成物。
【請求項１４】
精神障害に罹患している、または罹患しやすい患者を処置するための、請求項１３に記載の医薬組成物。
【請求項１５】
オランザピンである第一の成分および（1S，2R，4S，6S）−2−アミノ−4−フルオロビシクロ［３．１．０］ヘキサン−2，6−ジカルボン酸である第二の成分を含む医薬組成物。
【請求項１６】
精神障害に罹患している、または罹患しやすい患者を処置するための、請求項１５に記載の医薬組成物。
【請求項１７】
オランザピンである第一の成分および（＋）−2−アミノビシクロ[３．１．０]ヘキサン2，6−ジカルボン酸である第二の成分を含む医薬組成物。
【請求項１８】
精神障害に罹患している、または罹患しやすい患者を処置するための、請求項１７に記載の医薬組成物。
【請求項１９】
非定型抗精神病薬である第一の成分およびアロステリックにｍＧｌｕ２またはｍＧｌｕ３の受容体活性を高める化合物である第二の成分を含む医薬組成物。
【請求項２０】
精神障害に罹患している、または罹患しやすい患者を処置するための、請求項１９に記載の医薬組成物。
【請求項２１】
非定型抗精神薬である第一の成分およびアロステリックにｍＧｌｕ２およびｍＧｌｕ３の受容体活性を高める化合物である第二の成分を含む医薬組成物。
【請求項２２】
精神障害に罹患している、または罹患しやすい患者を処置するための、請求項２１に記載の医薬組成物。
【手続補正書】
【提出日】平成18年3月24日(2006.3.24)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
抗菌薬の抗菌活性の少なくとも一部が保持されるように前記抗菌薬に結合された水溶性ポリマー。
【請求項２】
抗菌ペプチドまたはタンパク質の抗菌活性の少なくとも一部が保持されるように前記抗菌ペプチドまたはタンパク質に結合された水溶性ポリマー。
【請求項３】
前記ペプチドまたはタンパク質が抗菌酵素である、請求項２に記載のポリマー複合薬。
【請求項４】
前記酵素が、ブドウ球菌の細胞壁ペプチドグリカンの架橋ポリグリシンブリッジを開裂し得るブドウ球菌溶解活性を有する酵素である、請求項３に記載のポリマー複合薬。
【請求項５】
前記酵素がリソスタフィンまたはリソスタフィン類似体である、請求項４に記載のポリマー複合薬。
【請求項６】
前記リソスタフィンまたはリソスタフィン類似体が、組換え発現させた完全な活性を有する同種リソスタフィンである、請求項５に記載のポリマー複合薬。
【請求項７】
前記リソスタフィンが天然由来である、請求項５に記載のポリマー複合薬。
【請求項８】
前記リソスタフィンが人工合成されている、請求項５に記載のポリマー複合薬。
【請求項９】
前記水溶性ポリマーが、ポリアルキレンオキシド、ポリオキシエチル化ポリオールおよびポリビニルアルコールからなる群から選択される、請求項１、２、５、７または８に記載のポリマー複合薬。
【請求項１０】
前記水溶性ポリマーが、ポリエチレングリコール（ＰＥＧ）、ポリオキサマーおよびポリオキサミンからなる群から選択されるポリアルキレンオキシドである、請求項９に記載のポリマー複合薬。
【請求項１１】
前記ポリアルキレンオキシドがＰＥＧである、請求項１０に記載のポリマー複合薬。
【請求項１２】
前記ＰＥＧが直鎖状である、請求項１１に記載のポリマー複合薬。
【請求項１３】
前記ＰＥＧが分岐状である、請求項１２に記載のポリマー複合薬。
【請求項１４】
抗菌薬１分子当たり１〜約４個のポリマー分子を含んでなる、請求項１または２に記載のポリマー複合薬。
【請求項１５】
種々の結合度を有することを特徴とする、請求項１または２に記載のポリマー複合薬。
【請求項１６】
分画化されていることを特徴とする、請求項１または２に記載のポリマー複合薬。
【請求項１７】
感染治療用の抗菌医薬組成物であって、前記感染用の請求項１または２に記載の抗菌薬の水溶性ポリマー複合体と、医薬として許容し得る担体とを含んでなる医薬組成物。
【請求項１８】
前記抗菌薬がタンパク質またはペプチドである、請求項１７に記載の医薬組成物。
【請求項１９】
前記タンパク質またはペプチドが抗菌酵素である、請求項１８に記載の医薬組成物。
【請求項２０】
前記酵素が、ブドウ球菌の細胞壁ペプチドグリカンの架橋ポリグリシンブリッジを開裂し得るブドウ球菌溶解活性を有する酵素である、請求項１９に記載の医薬組成物。
【請求項２１】
非複合抗菌酵素をさらに含んでなる、請求項１９に記載の医薬組成物。
【請求項２２】
前記非複合抗菌酵素が、リソスタフィン、リゾチーム、ムタノリシン、セロジルムラミダーゼ、およびそれらの組み合わせからなる群から選択される、請求項２１に記載の医薬組成物。
【請求項２３】
抗生物質をさらに含んでなる、請求項１９に記載の医薬組成物。
【請求項２４】
前記抗生物質が、β‐ラクタム、セファロスポリン、アミノグリコシド、スルホンアミド、抗葉酸剤、マクロライド、キノロン、グリコペプチド、ポリペプチドおよびそれらの組み合わせからなる群から選択される、請求項２３に記載の医薬組成物。
【請求項２５】
哺乳動物の微生物感染を予防または治療処置する方法であって、前記感染の治療に有効な量の請求項１７、１９または２１に記載の医薬組成物を前記哺乳動物に投与することを含んでなる方法。
【手続補正書】
【提出日】平成18年4月14日(2006.4.14)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
ガラス又は１種類もしくはそれ以上のポリマー、あるいはセラミック基材又はガラス−セラミック基材、あるいは壁下塗り材、コンクリートスラブ又はブロック、建築用コンクリート、ルーフタイル、セメント質組成の材料、テラコッタ、スレート、石材又は金属表面材、あるいは無機絶縁ウールタイプのガラス又は強化用ガラスヤーンをベースとする繊維質基材に基づく基材（１）であって、
前記基材の表面の少なくとも一部の上に、二酸化ケイ素、不足当量のケイ素酸化物及びケイ素のオキシ炭化物、オキシ窒化物又はオキシ炭窒化物から選ばれた少なくとも部分的に酸化されたケイ素誘導体をベースとする１つの層もしくは複数の積層された層を含む第１のコーティング（２）が備わっており、前記第１のコーティング（２）は、親水性を呈示し、かつ光触媒性を有し、少なくとも部分的に結晶化された酸化チタンを含みかつ不連続／透過性構造を有する第２のコーティング（３）を載置していることを特徴とする本質的に透明な基材（１）。
【請求項２】
前記基材が、透明であり、平坦であるかもしくは湾曲しており、型押しガラスタイプであるかもしくはそのタイプでないことを特徴とする請求項１に記載の基材（１）。
【請求項３】
第１のコーティング（２）の屈折率が、１．４５〜１．８０の間であることを特徴とする請求項１又は２に記載の基材（１）。
【請求項４】
第１のコーティング（２）が、ゾル−ゲル法、あるいは熱分解法、あるいはスパッタリングタイプの真空蒸着法によって堆積せしめられることを特徴とする請求項１〜３のいずれか１項に記載の基材（１）。
【請求項５】
第１のコーティング（２）が、少なくとも５ｎｍの厚さを有していることを特徴とする請求項１〜４のいずれか１項に記載の基材（１）。
【請求項６】
第１のコーティング（２）が、粗面を有しており、かつ外部表面にナノスケールの突起及び（又は）くぼみを備えていることを特徴とする請求項１〜５のいずれか１項に記載の基材（１）。
【請求項７】
第１のコーティング（２）が、複数の突起のある外部表面を有し、前記突起は少なくとも部分的に接触していないことを特徴とする請求項６に記載の基材（１）。
【請求項８】
第１のコーティング（２）が、５〜３００ｎｍの直径をもった突起及び（又は）くぼみをその外部表面に備えていることを特徴とする請求項６又は７に記載の基材（１）。
【請求項９】
第１のコーティング（２）が、５〜１００ｎｍの高さ／深さをもった突起及び（又は）くぼみをその外部表面に備えていることを特徴とする請求項６〜８のいずれか１項に記載の基材（１）。
【請求項１０】
第１のコーティング（２）が、基材１μｍ２について５〜３００個の突起をもった外部表面を有していることを特徴とする請求項６〜９のいずれか１項に記載の基材（１）。
【請求項１１】
第１のコーティング（２）が、４〜１２ｎｍのｒｍｓ粗さを有していることを特徴とする請求項６〜１０のいずれか１項に記載の基材（１）。
【請求項１２】
第２のコーティング（３）が、第１のコーティング（２）と重複する領域において、最高で１０ｎｍの厚さを有していることを特徴とする請求項１〜１１のいずれか１項に記載の基材（１）。
【請求項１３】
第２のコーティング（３）が、０．５〜１００ｎｍの直径をもった粒子又はクリスタライトを含むドーピングされたもしくはドーピングされていない酸化チタンをベースとしていることを特徴とする請求項１〜１２のいずれか１項に記載の基材（１）。
【請求項１４】
第２のコーティング（３）が、粒子又はクリスタライトを含むドーピングされたもしくはドーピングされていない酸化チタンをベースとしており、かつ第１のコーティング（２）の直径と第２のコーティング（３）の粒子又はクリスタライトの直径の比が少なくとも２であることを特徴とする請求項６又は１３に記載の基材（１）。
【請求項１５】
第１のコーティング（２）及び第２のコーティング（３）を備えた基材が、４〜１５ｎｍのｒｍｓ粗さを有していることを特徴とする請求項１〜１４のいずれか１項に記載の基材（１）。
【請求項１６】
第１のコーティング（２）の粗さに第２のコーティング（３）が追従していることを特徴とする請求項１〜１５のいずれか１項に記載の基材（１）。
【請求項１７】
第２のコーティング（３）の粒子／クリスタライトが、第１のコーティング（２）の外部表面のくぼみ／突起の間に存在し、それらのくぼみ／突起を少なくとも部分的にカバーしていることを特徴とする請求項７又は１３に記載の基材（１）。
【請求項１８】
第２のコーティング（３）が、基材１ｃｍ２当たり最高で１０μｇの材料の量に対応することを特徴とする請求項１〜１７のいずれか１項に記載の基材（１）。
【請求項１９】
第２のコーティング（３）が、ゾル−ゲル法、熱分解法、あるいはスパッタリングタイプの真空蒸着法によって堆積せしめられることを特徴とする請求項１〜１８のいずれか１項に記載の基材（１）。
【請求項２０】
第１及び第２のコーティングが、フロートガラスの上に化学気相成長法によって堆積せしめられることを特徴とする請求項１〜１９のいずれか１項に記載のガラス基材（１）。
【請求項２１】
第１及び第２のコーティングを備えた状態で、コーティング側における光反射率ＲＬが、最高で１２％であり、かつ２＜ａ＊＜０及び−５＜ｂ＊＜０であることを特徴とする請求項１〜２０のいずれか１項に記載のガラスタイプの透明な基材（１）。
【請求項２２】
第１及び第２のコーティング（２，３）の組み合わせが、少なくとも５ｎｍ／ｈのパルミチン酸減成速度を特徴とする光触媒活性を呈示することを特徴とする請求項１〜２１のいずれか１項に記載の基材（１）。
【請求項２３】
第１及び第２のコーティング（２，３）の組み合わせが、紫外線及び（又は）可視光線に対する露光を伴うかもしくは伴わないときに、最高で２０°の水接触角を特徴とする親水性を呈示することを特徴とする請求項１〜２２のいずれか１項に記載の基材（１）。
【請求項２４】
建築物用の二重ガラスタイプのガラス、風防用の車両の窓ガラス、自動車のリアウインドウ、サイドウインドウ、リアビューミラー、電車、航空機及び船舶のウインドウ、水槽ガラス、店舗の窓ガラス又は温室ガラス、インテリア家具、テレビ又は電話の類、エレクトロクロミックガラス、液晶タイプのガラス、エレクトロルミネッセンスガラス及び光起電ガラスに対して自己浄化のために施工されたことを特徴とする請求項１〜２３のいずれか１項に記載の本質的に透明な基材。
【請求項２５】
屋内又は屋外のパーティション、壁外装材、屋根材及び床材の製造のために施工されたことを特徴とする請求項１〜２３のいずれか１項に記載の建築材料からなる基材。
【請求項２６】
屋根型天井又はろ過材料の製造のために施工されたことを特徴とする請求項１〜２３のいずれか１項に記載の無機絶縁ウールをベースとする基材。
【手続補正書】
【提出日】平成18年3月20日(2006.3.20)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
特にウインドウを製造するためのソーダ石灰ケイ酸塩タイプのガラス組成物であって、
下記の成分を以下に記載の重量限度内：
ＳｉＯ２                        ６４〜７５％
Ａｌ２Ｏ３                          ０〜５％
Ｂ２Ｏ３                            ０〜５％
ＣａＯ                            ５〜１５％
ＭｇＯ                              ０〜５％
Ｎａ２Ｏ                        １０〜１８％
Ｋ２Ｏ                              ０〜５％
で、かつ下記の着色剤を以下に記載の重量限度内：
Ｆｅ２Ｏ３（鉄の全量）    ０．２〜０．４５％
Ｓｅ                            ２〜８ｐｐｍ
ＣоＯ                        ０〜２０ｐｐｍ
ＮｉＯ                        ０〜８０ｐｐｍ
で含み、前記着色剤が、次の関係：
0.7 < (200 × NiO) + (5000 × Se) + (6 × Fe3+) / (875 × CoO) + (24 × Fe2+) < 1.6
を満たし、式中、
ＮｉＯ、Ｓｅ、Ｆｅ３＋、ＣоＯ及びＦｅ２＋の含有量は、ｐｐｍで表され、
Ｆｅ３＋は、Ｆｅ２Ｏ３の形で表される第２鉄イオンの含有量であり、
Ｆｅ２＋は、ＦｅＯの形で表される第１鉄イオンの含有量であり、
前記組成物が、３．８５ｍｍの厚さで測定した時、０．２８〜０．５の間で変動するレドックス値、６５％よりも大きな光源Ａにおける全光透過率（ＴＬＡ）及び１．２５よりも大きな選択性（ＳＥ）を有していることを特徴とするガラス組成物。
【請求項２】
Ｆｅ２Ｏ３（鉄の全量）      ０．２〜０．３％
Ｓｅ                            ２〜８ｐｐｍ
ＣоＯ                        ０〜２０ｐｐｍ
ＮｉＯ                          ０〜５ｐｐｍ
を含み、かつ０．４よりも大であるレドックス値を有していることを特徴とする請求項１に記載のガラス組成物。
【請求項３】
１％未満の刺激純度を有していることを特徴とする請求項２に記載のガラス組成物。
【請求項４】
ＮｉＯを含まず、かつ
Ｆｅ２Ｏ３（鉄の全量）      ０．２〜０．２５％
Ｓｅ                              ４〜７ｐｐｍ
ＣоＯ                        １０〜２０ｐｐｍ
を含むことを特徴とする請求項２又は３に記載のガラス組成物。
【請求項５】
Ｆｅ２Ｏ３（鉄の全量）    ０．３５〜０．４５％
Ｓｅ                              ２〜８ｐｐｍ
ＣоＯ                          ０〜１０ｐｐｍ
ＮｉＯ                          ０〜８０ｐｐｍ
を含み、かつ０．３４よりも大きいかもしくはそれに等しいレドックス値を有していることを特徴とする請求項１に記載のガラス組成物。
【請求項６】
１．３よりも大きな選択性を有していることを特徴とする請求項１又は５に記載のガラス組成物。
【請求項７】
Ｆｅ２Ｏ３（鉄の全量）    ０．３９〜０．４５％
Ｓｅ                              ３〜６ｐｐｍ
ＣоＯ                            ０〜６ｐｐｍ
ＮｉＯ                          ０〜１５ｐｐｍ
を含むことを特徴とする請求項５又は６に記載のガラス組成物。
【請求項８】
２％未満もしくはそれに等しい刺激純度を有していることを特徴とする請求項１に記載のガラス組成物。
【請求項９】
少なくとも９４の演色評価数（Ｒａ）を有していることを特徴とする請求項１に記載のガラス組成物。
【請求項１０】
ＣｅＯ２、ＴｉＯ２、Ｖ２Ｏ５、ＷＯ３及びＬａ２Ｏ３から選ばれた少なくとも１種類の光学吸収剤をさらに含むことを特徴とする請求項１〜９のいずれか１項に記載のガラス組成物。
【請求項１１】
前記光学吸収剤の合計含有量が１重量％未満であることを特徴とする請求項１０に記載のガラス組成物。
【請求項１２】
請求項１〜１１のいずれか１項に記載のガラス組成物によってその化学組成が規定される少なくとも１枚の板ガラスを含むことを特徴とするウインドウ。
【請求項１３】
前記板ガラスが、０．８〜１０ｍｍの範囲で変化可能な厚さを有していることを特徴とする請求項１２に記載のウインドウ。
【請求項１４】
前記板ガラスが、３．８５ｍｍの厚さの時、少なくとも７０％の、光源Ａにおける全光透過率（ＴＬＡ）を有していることを特徴とする請求項１３に記載のウインドウ。
【手続補正書】
【提出日】平成18年6月8日(2006.6.8)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
以下の構造式：
【化１】
2005528397.tif 000001
［式中、
Ｒ1は−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−ＣＨ2ＯＨ、−ＣＨ＝ＮＮＭｅ2、−Ｃ（Ｏ）ＣＦ3、および−ＣＨ（ＯＨ）ＣＦ3よりなる群から選択される基であり、
Ｒ2は−ＯＨ、−ＯｔＢｕ、グルタミルおよびオリゴグルタミルよりなる群から選択される基であり、
Ｒ3は−ＯＨ、−ＯｔＢｕ、グルタミルおよびオリゴグルタミルよりなる群から選択される基であり、
各グルタミルは、独立して、式：−ＮＨＣＨ（Ｃ（Ｏ）Ｒ4）ＣＨ2）2Ｃ（Ｏ）Ｒ5によって表わされ、ここに、Ｒ4およびＲ5は、各々、独立して、−ＯＨおよび−ＯｔＢｕよりなる群から選択される基であり、
各オリゴグルタミルは少なくとも１つの末端グルタミルおよび１および４の間の非末端グルタミル残基を有し、
各末端グルタミルは、独立して、式：−ＮＨＣＨ（Ｃ（Ｏ）Ｒ4）ＣＨ2）2Ｃ（Ｏ）Ｒ5によって表わされ、ここに、Ｒ4およびＲ5は、各々、独立して、−ＯＨおよび−ＯｔＢｕよりなる群から選択される基であり、
各非末端グルタミルは、独立して、式：−ＮＨＣＨ（Ｃ（Ｏ）Ｒ6）（ＣＨ2）2Ｃ（Ｏ）Ｒ7によって表わされ、ここに、Ｒ6およびＲ7は、各々、独立して、−ＯＨ、−ＯｔＢｕ、末端グルタミルおよび非末端グルタミルよりなる群から選択される、
但し、Ｒ6およびＲ7の少なくとも１つは末端グルタミルまたは非末端グルタミルのいずれかである」
によって表わされる化合物。
【請求項２】
以下の構造式：
【化２】
2005528397.tif 000002
によって表わされる請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
以下の構造式：
【化３】
2005528397.tif 000003
によって表わされる請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
以下の構造式：
【化４】
2005528397.tif 000004
［式中、
Ｒ8は−Ｃ（Ｏ）Ｈおよび−Ｃ（Ｏ）ＣＦ3よりなる群から選択される基であり、および
Ｒ9およびＲ10は、各々、独立して、−Ｈおよび−ｔＢｕよりなる群から選択される基である］
によって表わされる請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
以下の構造式：
【化５】
2005528397.tif 000005
［式中、
Ｒ8は−Ｃ（Ｏ）Ｈおよび−Ｃ（Ｏ）ＣＦ3よりなる群から選択される基であり、および
Ｒ9およびＲ10は、各々、独立して、−Ｈおよび−ｔＢｕよりなる群から選択される基である］
によって表わされる請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
グリシンアミドリボヌクレオチドトランスホルミラーゼを阻害濃度の請求項１〜５に記載の化合物に接触させる工程を含むグリシンアミドリボヌクレオチドトランスホルミラーゼを阻害する方法。
【請求項７】
アミノイミダゾールカルボキシアミドリボヌクレオチドトランスホルミラーゼを阻害濃度の請求項１〜５に記載の化合物と接触させる工程を含むアミノイミダゾールカルボキシアミドリボヌクレオチドトランスホルミラーゼを阻害する方法。
【請求項８】
グリシンアミドリボヌクレオチドトランスホルミラーゼ及び請求項１〜５に記載の化合物を含む複合体であって、請求項１〜５に記載の該化合物がグリシンアミドリボヌクレオチドトランスホルミラーゼと非共有結合で複合体を形成する、複合体。
【手続補正書】
【提出日】平成18年2月16日(2006.2.16)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
マトリックスメタロプロテナーゼ１３の活性亢進がその進行に関与する疾患の予防および治療用の医薬を製造するための、式IIまたは式III
【化１】
2005528350.tif 000001
〔式中、
Ｒ１は
１.  −（Ｃ1−Ｃ10）−アルキル（ここでアルキルは直鎖または分枝鎖である）、
２.  −（Ｃ2−Ｃ10）−アルケニル（ここでアルケニルは直鎖または分枝鎖である）、
３.  −（Ｃ2−Ｃ10）−アルキニル（ここでアルキニルは直鎖または分枝鎖である）、
４.  −（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルフェニル、
５.  −（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル−（Ｃ3−Ｃ7）−シクロアルキル、
６.  −（Ｃ3−Ｃ7）−シクロアルキル、または
７.  −ＣＨ2ＣＦ3
であり、そして
Ｒ２は水素原子または−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルである〕
の化合物および／または式IIまたは式IIIの化合物の全ての立体異性体および／またはいずれかの比率のこれらの異性体の混合物、および／または式IIまたは式IIIの化合物の生理学的に許容される塩の使用。
【請求項２】
Ｒ１は
１.  −（Ｃ2−Ｃ6）−アルキル（ここでアルキルは直鎖または分枝鎖である）、
２.  −ＣＨ2−フェニル、または
３.  −ＣＨ2−シクロプロピル
であり、そして
Ｒ２は水素原子またはメチルである
式IIの化合物が用いられる請求項１記載の使用。
【請求項３】
Ｒ１は
１.  −（Ｃ2−Ｃ6）−アルキル（ここでアルキルは直鎖または分枝鎖である）、
２.  −ＣＨ2−フェニル、または
３.  −ＣＨ2−シクロプロピル
であり、そして
Ｒ２は水素原子またはメチルである
式IIIの化合物が用いられる請求項１記載の使用。
【請求項４】
疾患が、変性関節疾患、骨関節症、脊椎症、関節損傷後の軟骨融解もしくは半月板もしくは膝蓋骨損傷もしくは靭帯断裂後の長期間の関節固定、または結合組織疾患、膠原病、歯根膜疾患、創傷治癒障害、または運動系の慢性疾患、炎症性、免疫系もしくは代謝関連急性もしくは慢性関節炎疹、関節症、筋肉痛、または骨代謝の障害、または潰瘍、アテローム性動脈硬化症、または狭窄症、または炎症疾患、またはガン、腫瘍転移、悪液質、拒食症、または敗血症性ショックである請求項１〜３のいずれか一項に記載の使用。
【請求項５】
投与が経口、吸入、経腸もしくは経皮投与により、または皮下、関節内、腹腔内もしくは静脈内注射により行なわれる請求項１〜４のいずれか一項に記載の使用。
【請求項６】
式IIまたは式III
【化２】
2005528350.tif 000002
〔式中、
Ｒ１は
１.  −（Ｃ1−Ｃ10）−アルキル（ここでアルキルは直鎖または分枝鎖である）、
２.  −（Ｃ2−Ｃ10）−アルケニル（ここでアルケニルは直鎖または分枝鎖である）、
３.  −（Ｃ2−Ｃ10）−アルキニル（ここでアルキニルは直鎖または分枝鎖である）、
４.  −（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルフェニル、
５.  −（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル−（Ｃ3−Ｃ7）−シクロアルキル、
６.  −（Ｃ3−Ｃ7）−シクロアルキルまたは
７.  −ＣＨ2ＣＦ3
であり、そして
Ｒ２は水素原子または−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルである〕
の化合物および／または式IIまたは式IIIの化合物の全ての立体異性体および／またはいずれかの比率のこれらの異性体の混合物、および／または式IIまたは式IIIの化合物の生理学的に許容される塩。
【請求項７】
Ｒ１は
１.  −（Ｃ2−Ｃ6）−アルキル（ここでアルキルは直鎖または分枝鎖である）、
２.  −ＣＨ2−フェニル、または
３.  −ＣＨ2−シクロプロピル
であり、そして
Ｒ２は水素原子またはメチルである
請求項６に記載の式IIの化合物。
【請求項８】
Ｒ１は
１.  −（Ｃ2−Ｃ6）−アルキル（ここでアルキルは直鎖または分枝鎖である）、
２.  −ＣＨ2−フェニル、または
３.  −ＣＨ2−シクロプロピル
であり、そして
Ｒ２は水素原子またはメチルである
請求項６に記載の式IIIの化合物。
【請求項９】
ａ）式IVａまたは式IVｂ
【化３】
2005528350.tif 000003
（式中、Ｒ２は式IIまたは式IIIで定義された通りであり、そしてＲｅは水素原子またはエステル保護基である）の化合物を式Ｖ
【化４】
2005528350.tif 000004
（式中、Ｒｚは塩素原子、イミダゾリルまたはＯＨである）の化合物と塩基の存在下に反応させて式VIａまたは式VIｂ
【化５】
2005528350.tif 000005
（式中、Ｒ２は式IIまたは式IIIで定義された通りであり、そしてＲｅは上記の定義の通りである）の化合物を得、そして
ｂ）ａ）で製造された式VIａまたは式VIｂの化合物を水素および金属触媒で還元して式VIIａまたは式VIIｂ
【化６】
2005528350.tif 000006
のアミンとし、そして次に式VIIａまたは式VIIｂの化合物を式VIII
【化７】
2005528350.tif 000007
（式中、Ｒ１は式IIまたは式IIIで定義された通りである）の化合物と塩基性化合物例えばトリエチルアミン、トリメチルアミンまたはピリジンの存在下に反応させて式IXａまたは式IXｂ
【化８】
2005528350.tif 000008
（式中、Ｒ１は式IIまたは式IIIで定義された通りであり、そしてＲｅは上記の定義の通りである）の化合物を得、
ｃ）方法ｂ）で製造され、そしてその化学構造のために鏡像体の形態で存在する式IIもしくは式IIIの化合物を、エナンチオピュアな酸もしくは塩基との塩形成、キラル固定相でのクロマトグラフィーもしくはキラルエナンチオピュアな化合物例えばアミノ酸を使用する誘導体化によって、純粋な鏡像体に分別し、このようにして得られたジアステレオマーを分離し、そしてキラル補助基を除去し、または
ｄ）方法ｂ）もしくはｃ）で製造された式IIもしくは式IIIの化合物を遊離の形態で単離するか、もしくは、酸性もしくは塩基性の基が存在している場合は、生理学的に許容し得る塩に変換する
ことからなる請求項６〜８のいずれか一項に記載の式IIもしくは式IIIの化合物の製造方法。
【手続補正書】
【提出日】平成18年4月20日(2006.4.20)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
複数コンパートメントカプセルを形成するためのカプセル封入方法であって、次のステップ：
ベース部とキャップ部を有する第１のカプセルを提供するステップ；
ベース部とキャップ部を有する第２のカプセルを提供するステップ；
第２のカプセル中に第１の物理的状態を示す少なくとも１種の成分を導入するステップであって、但し第２のカプセル中に導入される該成分がニュートラシューティカル、ビタミン、栄養補助食品、およびミネラルからなる群から選択される、該ステップ；
第２のカプセルのキャップ部を、ベース部と密封関係になるように配置するステップ；
第１のカプセル中に第２の物理的状態を示す少なくとも１種の成分を導入するステップであって、但し第１のカプセル中に導入される該成分はニュートラシューティカル、ビタミン、栄養補助食品、およびミネラルからなる群から選択され、第２のカプセルの該成分の第１の物理的状態は第１のカプセルの該成分の第２の物理的状態とは異なり、第２のカプセルの該成分は第１のカプセルの該成分とは異なる、該ステップ；
第１のカプセルのベース部内に第２のカプセルを導入するステップ；および
第１のカプセルのキャップ部を、ベース部と密封関係になるように配置するステップ；
を含んでなる前記方法。
【請求項２】
次のステップ：
ベース部およびキャップ部を有する第３のカプセルを提供するステップ；
第３のカプセル中に第３の物理的状態を示す少なくとも１種の成分を導入するステップ；
第２のカプセルのキャップ部を、ベース部と密封関係になるように配置するステップ；および
第２のカプセルのベース部内に、第３のカプセルを導入するステップ；
をさらに含んでなる、請求項１に記載のカプセル封入方法。
【請求項３】
第１のカプセル中に導入される前記成分が約０重量％〜６重量％の範囲の含水量を含んでなる、請求項１または２に記載のカプセル封入方法。
【請求項４】
複数コンパートメントカプセルを形成するためのカプセル封入方法であって、次のステップ：
キャップ部、ある長さを有する長軸方向に延長されたボディーを有する形状になっているベース部、およびその延長されたボディーの該長さに沿って形成された少なくとも１つの隔壁を含み、但し該隔壁が第１の収容チャンバーおよび第２の収容チャンバーを形成するように適合させたものであるカプセルを、提供するステップ；
第２の収容チャンバー中に、第１の物理的状態を示す少なくとも１種の成分を導入するステップであって、但しカプセル中に導入される該成分がニュートラシューティカル、ビタミン、栄養補助食品、およびミネラルからなる群から選択される、該ステップ；
第１の収容チャンバー中に、第２の物理的状態を示す少なくとも１種の成分を導入するステップであって、但しカプセル中に導入される該成分がニュートラシューティカル、ビタミン、栄養補助食品、およびミネラルからなる群から選択され、第２の収容チャンバーの該成分の第１の物理的状態が第１の収容チャンバーの該成分の第２の物理的状態とは異なり、第２の収容チャンバーの該成分が第１の収容チャンバーの該成分とは異なる、該ステップ；および
キャップ部を、ベース部と密封関係になるように配置するステップ；
を含んでなる、前記カプセル封入方法。
【請求項５】
第１の物理的状態を示す少なくとも１種の成分を含む第１の収容チャンバーと、
第２の物理的状態を示す少なくとも１種の成分を含む第２の収容チャンバーと、
を含む複数コンパートメントカプセルであって、第１の収容チャンバーの該成分の第１の物理的状態が第２の収容チャンバーの該成分の第２の物理的状態とは異なり、かつ、第１の収容チャンバーの該成分が第２の収容チャンバーの該成分とは異なる、前記複数コンパートメントカプセル。
【請求項６】
ベース部および対応するキャップ部をさらに含んでなり、キャップ部が、ベース部とかみ合ったときに密封関係を生じる形状になっている、請求項５に記載の複数コンパートメントカプセル。
【請求項７】
キャップ部が、第１の収容チャンバー内のデッドスペース体積を低減する形状になっている、請求項６に記載の複数コンパートメントカプセル。
【請求項８】
第１の収容チャンバー中の前記成分が、医薬品、バイオ技術品、ニュートラシューティカル、ビタミン、栄養補助食品、およびミネラルからなる群から選択され、かつ第２の収容チャンバー中の前記成分が、医薬品、バイオ技術品、ニュートラシューティカル、ビタミン、栄養補助食品、およびミネラルからなる群から選択される、請求項５に記載の複数コンパートメントカプセル。
【請求項９】
第１の収容チャンバー中の前記成分が医薬品を含んでなり、第２の収容チャンバー中の前記成分がニュートラシューティカル、または栄養補助食品、またはミネラルを含んでなる、請求項５に記載の複数コンパートメントカプセル。
【請求項１０】
第１の収容チャンバー中の前記成分の物理的状態が、固体、液体、気体、および分散体からなる群から選択される、請求項５に記載の複数コンパートメントカプセル。
【手続補正書】
【提出日】平成18年3月30日(2006.3.30)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
2005528386.tif 000001
［式中、
Ｒ1は、ＮＲ4Ｒ5を表し；
Ｒ2は、ＣＯＮＨ2またはＳＯ2ＮＨ2を表し；
Ｒ3は、ハロゲン、Ｃ1-4アルキル、ＮＨ2、ＣＦ3、ＯＣＦ3、Ｏ−アルキル、Ｓ−アルキル、ＣＮ、ＣＨＯ、ＳＯ2−アルキル、(ＣＨ2)qＮＲ7Ｒ8、Ｏ−(ＣＨ2)qＮＲ7Ｒ8、(ＣＨ2)q−アリール、Ｏ−(ＣＨ2)q−アリール、(ＣＨ2)q−ヘテロアリール、Ｏ−(ＣＨ2)q−ヘテロアリール、(ＣＨ2)q−ヘテロアルキル、Ｏ−(ＣＨ2)q−ヘテロアルキルおよびＮＯ2からなる群から選択され；
Ｒ4は、ＨまたはＣ1-4アルキルを表し；
Ｒ5は、ＨまたはＣＯＮＨＲ6を表し；
Ｒ6は、水素、アルキルおよびアリールからなる群から選択され；
Ｒ7は、Ｃ1-4アルキルを表し；
Ｒ8は、Ｃ1-4アルキルを表し；
ｍは、０、１、２または３であり；
ｎは、０、１、２または３であり；
ｐは、１、２または３であり；
ｑは、１、２、３または４である］
で示される化合物またはその医薬上許容される塩。
【請求項２】
式（Ｉａ）；
【化２】
2005528386.tif 000002
［式中、
Ｒ1は、ＮＲ4Ｒ5を表し；
Ｒ2は、ＣＯＮＨ2を表し；
Ｒ3は、ハロゲン、Ｃ1-4アルキル、ＮＨ2、ＣＦ3、ＯＣＦ3、Ｏ−アルキル、Ｓ−アルキル、ＣＮ、ＣＨＯ、ＳＯ2−アルキル、(ＣＨ2)qＮＲ7Ｒ8、Ｏ−(ＣＨ2)qＮＲ7Ｒ8、(ＣＨ2)q−アリール、Ｏ−(ＣＨ2)q−アリール、(ＣＨ2)q−ヘテロアリール、Ｏ−(ＣＨ2)q−ヘテロアリール、(ＣＨ2)q−ヘテロアルキル、Ｏ−(ＣＨ2)q−ヘテロアルキルおよびＮＯ2からなる群から選択され；
Ｒ4は、Ｈを表し；
Ｒ5は、ＣＯＮＨＲ6を表し；
Ｒ6は、Ｈを表し；
Ｒ7は、Ｃ1-4アルキルを表し；
Ｒ8は、Ｃ1-4アルキルを表し；
ｍは、０であり；
ｎは、１または２であり；
ｐは、１または２であり；
ｑは、１、２、３または４である］
で示される化合物またはその医薬上許容される塩。
【請求項３】
化合物が
２−アミノ−４Ｈ−インデノ[１,２−ｂ]チオフェン−３−カルボン酸アミド；
２−ウレイド−４Ｈ−インデノ[１,２−ｂ]チオフェン−３−カルボン酸アミド；
２−アセチルアミノ−４Ｈ−インデノ[１,２−ｂ]チオフェン−３−カルボン酸アミド；
２−アミノ−４,５−ジヒドロ−ナフト[１,２−ｂ]チオフェン−３−カルボン酸アミド；
２−アセチルアミノ−４,５−ジヒドロ−ナフト[１,２−ｂ]チオフェン−３−カルボン酸アミド；
２−ウレイド−４,５−ジヒドロ−ナフト[１,２−ｂ]チオフェン−３−カルボン酸アミド；
２−アミノ−８−メトキシ−４,５−ジヒドロ−ナフト[１,２−ｂ]チオフェン−３−カルボン酸アミド；
８−メトキシ−２−ウレイド−４,５−ジヒドロ−ナフト[１,２−ｂ]チオフェン−３−カルボン酸アミド；
２−アミノ−７−メトキシ−４,５−ジヒドロ−ナフト[１,２−ｂ]チオフェン−３−カルボン酸アミド；
２−アセチルアミノ−７−メトキシ−４,５−ジヒドロ−ナフト[１,２−ｂ]チオフェン−３−カルボン酸アミド；
２−アミノ−７−ブロモ−４,５−ジヒドロ−ナフト[１,２−ｂ]チオフェン−３−カルボン酸アミド；
２−アセチルアミノ−７−ブロモ−４,５−ジヒドロ−ナフト[１,２−ｂ]チオフェン−３−カルボン酸アミド；および
７−ブロモ−２−ウレイド−４,５−ジヒドロ−ナフト[１,２−ｂ]チオフェン−３−カルボン酸アミド；または
その医薬上許容される塩
からなる群から選択されるものである、請求項１記載の化合物。
【請求項４】
病的ＮＦ−κＢ活性化により特徴付けられる疾患の治療を必要とする患者に請求項１記載の化合物の有効量を投与することにより該病的活性化を阻害することを含むかかる疾患の治療のための医薬組成物であって、請求項１記載の化合物を含む医薬組成物。
【請求項５】
疾患が炎症または組織修復障害である、請求項４記載の医薬組成物。
【請求項６】
疾患が炎症および組織修復障害、特に、関節リウマチ、炎症性腸疾患、喘息およびＣＯＰＤ（慢性閉塞性肺疾患）、変形性関節症、骨粗鬆症および線維性疾患、乾癬、アトピー性皮膚炎および紫外線（ＵＶ）誘発性皮膚損傷を包含する皮膚疾患、全身性エリテマトーデス、多発性硬化症、乾癬性関節炎、強直性脊椎炎を包含する自己免疫疾患、組織および臓器拒絶、アルツハイマー病、脳卒中発作、アテローム性動脈硬化症、再狭窄、糖尿病、糸球体腎炎、ホジキン病を包含する癌、悪液質、後天性免疫不全症候群（ＡＩＤＳ）を包含する感染およびある種のウイルス感染と付随した炎症、成人呼吸窮迫症候群、および毛細血管拡張性運動失調症からなる群から選択されるものである、請求項５記載の医薬組成物。
【請求項７】
疾患が皮膚疾患である、請求項４記載の医薬組成物。
【請求項８】
疾患が乾癬、アトピー性皮膚炎、およびＵＶ誘発性皮膚損傷からなる群から選択されるものである、請求項４記載の医薬組成物。
【請求項９】
疾患が自己免疫疾患；組織および臓器拒絶、アルツハイマー病、脳卒中発作、アテローム性動脈硬化症、再狭窄、糖尿病、糸球体腎炎、変形性関節症、骨粗鬆症、および毛細血管拡張性運動失調症からなる群から選択されるものである、請求項４記載の医薬組成物。
【請求項１０】
疾患が自己免疫疾患である、請求項４記載の医薬組成物。
【請求項１１】
自己免疫疾患が全身性エリテマトーデス、多発性硬化症、乾癬性関節炎または強直性脊椎炎、糖尿病である請求項１０記載の医薬組成物。
【請求項１２】
疾患が癌および／または悪液質である、請求項４記載の医薬組成物。
【請求項１３】
癌がホジキン病である、請求項１２記載の医薬組成物。
【請求項１４】
疾患が後天性免疫不全症候群（ＡＩＤＳ）を包含する感染およびある種のウイルス感染と付随した炎症である、請求項４記載の医薬組成物。
【請求項１５】
疾患がＡＩＤＳである、請求項４記載の医薬組成物。
【請求項１６】
疾患が成人呼吸窮迫症候群である、請求項４記載の医薬組成物。
【請求項１７】
ＮＦ−κＢおよびチェックポイントキナーゼの二重阻害が存在する、請求項４記載の医薬組成物。