【手続補正書】
【提出日】平成17年12月13日(2005.12.13)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
以下の式Iの化合物ならびにその塩および異性体：
【化１】
2005519060.tif 000001
［式中、
R1は、置換されていてもよいC1-6-アルキル、置換されていてもよいC2-6-アルキリデン、置換されていてもよいC2-6-アルケニル、置換されていてもよいC2-6-アルキニル、置換されていてもよいO-C1-6-アルキル、置換されていてもよいO-C2-6-アルケニル、置換されていてもよいO-C2-6-アルキニル、置換されていてもよいS-C1-6-アルキル、置換されていてもよいS-C2-6-アルケニル、置換されていてもよいS-C2-6-アルキニルからなる群より選択される一価基であり、
mは0、1または2であり、
C3-C4はCH2-CHもしくはCH＝Cであるか、またはC4がCHでありかつC3が存在せず、
R2およびR3は、水素、置換されていてもよいC1-6アルキル、置換されていてもよいO-C1-6アルキル、ハロゲン、ヒドロキシからなる群より独立して選択されるか、またはR2とR3が全体として環系を形成するように選択され、
各R4およびR5は、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、置換されていてもよいC1-6-アルキル、置換されていてもよいO-C1-6アルキル、置換されていてもよいアリール-C1-6アルキル、および置換されていてもよいアリールヘテロアルキルからなる群より独立して選択され、
L1およびL2は、-C(R6)＝C(R7)、-C(R6)＝N-、-N＝C(R6)-、-S-、-NH-および-O-からなる群より独立して選択される二価基であって、L1およびL2の一方だけを-S-、-NH-および-O-から選択することができ、
Yは、O、S、およびH2からなる群より選択され、
Xは、-C(R6)(R7)-C(R6)(R7)-、-C(R6)＝C(R7)-、-O-C(R6)(R7)-、C(R6)(R7)-O-、-S-C(R6)(R7)-、-C(R6)(R7)-S-、-N(RN)-C(R6)(R7)-、-C(R6)(R7)-N(RN)-、-C(R6)(R7)-C(R6)(R7)-C(R6)(R7)-、-O-C(R6)(R7)-C(R6)(R7)-、S-C(R6)(R7)-C(R6)(R7)-、N(RN)-C(R6)(R7)-C(R6)(R7)-、-C(R6)(R7)-C(R6)(R7)-O、-C(R6)(R7)-C(R6)(R7)-S、-C(R6)(R7)-C(R6)(R7)-N(RN)-、-C(R6)(R7)-C(R6)＝C(R7)-、および-C(R6)＝C(R7)-C(R6)(R7)からなる群より選択される二価基であって、R6およびR7は、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、NRNRN、N(RN)-C(O)N(RN)、置換されていてもよいC1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、C2-6-アルキニル、置換されていてもよいO-C1-6-アルキル、置換されていてもよいO-アリール、置換されていてもよいO-C2-6-アルケニル、置換されていてもよいO-C2-6-アルキニルからなる群より独立して選択され、
RNは、水素および置換されていてもよいC1-6-アルキルからなる群より選択される］。
【請求項２】
R1が、置換されていてもよいC1-6-アルキル、置換されていてもよいC1-6-アルキリデン、および置換されていてもよいO-C1-6-アルキルからなる群より選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
【化２】
2005519060.tif 000002
が、
【化３】
2005519060.tif 000003
［式中、R8は0回、1回または2回存在し、置換されていてもよいC1-6アルキル、置換されていてもよいO-C1-6アルキル、ハロゲン、ヒドロキシからなる群より独立して選択される］
からなる群より選択されることになるように、R2、R3、m、C3-C4が選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
C3-C4、m、R2およびR3が、水素であるか、または
【化４】
2005519060.tif 000004
が
【化５】
2005519060.tif 000005
からなる群より選択されるような形で、R2とR3が全体として環系を形成するように選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
R2およびR3が、水素、置換されていてもよいC1-6-アルキル、置換されていてもよいO-C1-6-アルキル、ハロゲンおよびヒドロキシからなる群より独立して選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
mが1である、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
【化６】
2005519060.tif 000006
が
【化７】
2005519060.tif 000007
になるように、mが0であり、C3が存在せず、C4がCHである、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
Xが、-C(R6)(R7)-C(R6)(R7)-、-C(R6)＝C(R7)-、-O-C(R6)(R7)-、-C(R6)(R7)-O-、-S-C(R6)(R7)-、-C(R6)(R7)-S-、-N(RN)-C(R6)(R7)-、-C(R6)(R7)-N(RN)-からなる群より選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
YがOおよびH2からなる群より選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
L1およびL2が、-C(R6)＝C(R7)-、-C(R6)＝N-、および-N＝C(R7)-からなる群より独立して選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
式Ia：
【化８】
2005519060.tif 000008
［式中、R1は、置換されていてもよいC1-6-アルキル、置換されていてもよいC1-6-アルキリデン、置換されていてもよいC2-6-アルケニル、置換されていてもよいC2-6-アルキニル、置換されていてもよいO-C1-6-アルキル、および置換されていてもよいO-C2-6-アルケニルからなる群より選択され、R2、R3、R4、X、Y、R6、およびR7は、請求項１で定義したとおりである］
で表される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】
置換されていてもよいC1-6-アルキルが、無置換C1-6-アルキル、およびC1-6-アルコキシアルキルからなる群より選択され、YがOおよびH2からなる群より選択され、Xが-C(R6)(R7)-C(R6)(R7)-、-C(R6)＝C(R7)-、-O-C(R6)(R7)-、-C(R6)(R7)-O-、-S-C(R6)(R7)-、-C(R6)(R7)-S-からなる群より選択され、L1およびL2が-C(R6)＝C(R7)-、-C(R6)＝N-、および-N＝C(R7)-からなる群より独立して選択され、R4が水素、ハロゲン、ヒドロキシ、置換されていてもよいC1-6-アルキル、および置換されていてもよいO-C1-6アルキルからなる群より選択される、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
1-[3-(4-ブチル-ピペリジン-1-イル)-プロピル]-1,2,3,4-テトラヒドロ-キノリン、1-[3-(4-ブチル-ピペリジン-1-イル)-プロピル]-2-メチル-1,2,3,4-テトラヒドロ-キノリン、1-[3-(4-ブチル-ピペリジン-1-イル)-プロピル]-6-メチル-1,2,3,4-テトラヒドロ-キノリン、1-[3-(4-ブチル-ピペリジン-1-イル)-プロピル]-8-メチル-1,2,3,4-テトラヒドロ-キノリン、1-[3-(4-ブチル-ピペリジン-1-イル)-プロピル]-7-フルオロ-2-メチル-1,2,3,4-テトラヒドロ-キノリン、1-[3-(4-ブチル-ピペリジン-1-イル)-プロピル]-7-トリフルオロメチル-1,2,3,4-テトラヒドロ-キノリン、1-[3-(4-ブチル-ピペリジン-1-イル)-プロピル]-3,4-ジヒドロ-1H-キノリン-2-オン、1-[3-(4-ブチル-ピペリジン-1-イル)-プロピル]-6-メトキシ-3,4-ジヒドロ-1H-キノリン-2-オン、4-[3-(4-ブチル-ピペリジン-1-イル)-プロピル]-4H-ベンゾ[1,4]チアジン-3-オン、4-[3-(4-ブチル-ピペリジン-1-イル)-プロピル]-4H-ベンゾ[1,4]オキサジン-3-オン、4-[3-(4-ブチル-ピペリジン-1-イル)-プロピル]-6-メチル-4H-ベンゾ[1,4]オキサジン-3-オン、6-アセチル-4-[3-(4-ブチル-ピペリジン-1-イル)-プロピル]-4H-ベンゾ[1,4]オキサジン-3-オン、4-[3-(4-ブチル-ピペリジン-1-イル)-プロピル]-6-メチル-3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[1,4]オキサジン、4-[3-(4-ブチル-ピペリジン-1-イル)-プロピル]-6-エチル-3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[1,4]オキサジン、(R)-4-[3-(4-ブチルピペリジン-1-イル)-2-メチルプロピル]-4H-ベンゾ[1,4]チアジン-3-オン、(R)-4-[2-メチル-3-(4-プロポキシピペリジン-1-イル)プロピル]-4H-ベンゾ[1,4]チアジン-3-オン、(R)-4-[3-(4-ブチリデン-ピペリジン-1-イル)-2-メチル-プロピル]-4H-ベンゾ[1,4]チアジン-3-オン、(R)-4-[3-(3-ブチル-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-8-イル)-2-メチル-プロピル]-4H-ベンゾ[1,4]チアジン-3-オン、(R)-4-[2-メチル-3-(3-ペンチル-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-8-イル)プロピル]-4H-ベンゾ[1,4]チアジン-3-オン、4-[3-(4-ブチルピペリジン-1-イル)プロピル]-6,8-ジクロロ-7-メチル-4H-ベンゾ[1,4]オキサジン-3-オン、4-[3-(4-ブチル-ピペリジン-1-イル)プロピル]-6,8-ジメチル-4H-ベンゾ[1,4]オキサジン-3-オン（81MF2237F）、6-tert-ブチル-4-[3-(4-ブチル-ピペリジン-1-イル)プロピル]-4H-ベンゾ[1,4]オキサジン-3-オン、4-[3-(4-ブチルピペリジン-1-イル)プロピル]-5-メチル-4H-ベンゾ[1,4]オキサジン-3-オン、4-[3-(4-ブチルピペリジン-1-イル)プロピル]-7-メチル-4H-ベンゾ[1,4]オキサジン-3-オン、4-[3-(4-ブチルピペリジン-1-イル)プロピル]-6-クロロ-7-ニトロ-4H-ベンゾ[1,4]オキサジン-3-オン、4-[3-(4-ブチルピペリジン-1-イル)プロピル]-7-クロロ-4H-ベンゾ[1,4]オキサジン-3-オン、4-[3-(4-ブチルピペリジン-1-イル)プロピル]-6-フルオロ-4H-ベンゾ[1,4]オキサジン-3-オン、4-[3-(4-ブチルピペリジン-1-イル)プロピル]-7,8-ジフルオロ-4H-ベンゾ[1,4]オキサジン-3-オン、4-[3-(4-ブチルピペリジン-1-イル)プロピル]-4H-ピリド[4,3-b][1,4]チアジン-3-オン、4-[3-(4-プロポキシピペリジン-1-イル)プロピル]-4H-ベンゾ[1,4]チアジン-3-オン、4-[3-(4-プロポキシピペリジン-1-イル)プロピル]-4H-ベンゾ[1,4]オキサジン-3-オン、4-[3-(4-ブチルピペリジン-1-イル)プロピル]-7-フルオロ-4H-ベンゾ[1,4]オキサジン-3-オン、4-[3-(4-ブチリデンピペリジン-1-イル)プロピル]-4H-ベンゾ[1,4]チアジン-3-オン、4-[3-(4-ブチリデンピペリジン-1-イル)プロピル]-4H-ベンゾ[1,4]オキサジン-3-オン、4-[3-(3-ブチリデン-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-8-イル)-プロピル]-4H-ベンゾ[1,4]オキサジン-3-オン、4-[3-(4-ブチルピペリジン-1-���ル)プロピル]-6-メトキシ-4H-ベンゾ[1,4]オキサジン-3-オン、4-[3-(4-ブチルピペリジン-1-イル)プロピル]-6,8-ジクロロ-7-エチル-4H-ベンゾ[1,4]オキサジン-3-オン、4-[3-(4-ブチルピペリジン-1-イル)プロピル]-8-フルオロ-4H-ベンゾ[1,4]オキサジン-3-オン、6-ブロモ-4-[3-(4-ブチルピペリジン-1-イル)プロピル]-8-フルオロ-4H-ベンゾ[1,4]オキサジン-3-オン、4-[3-(4-ブチルピペリジン-1-イル)プロピル]-8-イソプロピル-4H-ベンゾ[1,4]オキサジン-3-オン、(R,S)-4-[3-(4-ブチルピペリジン-1-イル)-2-ヒドロキシ-プロピル]-6-メチル-4H-ベンゾ[1,4]オキサジン-3-オン、(R,S)-4-[3-(4-ブチルピペリジン-1-イル)-2-ヒドロキシプロピル]-4H-ベンゾ[1,4]オキサジン-3-オン、(-)-4-[3-(4-ブチルピペリジン-1-イル)-2-ヒドロキシプロピル]-4H-ベンゾ[1,4]オキサジン-3-オン、(R,S)-4-[3-(4-ブチルピペリジン)-2-メトキシプロピル]-4H-ベンゾ[1,4]オキサジン-3-オン、(R,S)-4-[2-ヒドロキシ-3-(3-ペンチルビシクロ[3.2.1]オクタ-8-イル)-プロピル]-4H-ベンゾ[1,4]オキサジン-3-オン、4-[2-(4-ブチルピペリジン-1-イルメチル)アリル]-4H-ベンゾ[1,4]オキサジン-3-オン、(R,S)-4-[3-(4-ブチルピペリジン-1-イル)-2-フルオロプロピル]-4H-ベンゾ[1,4]オキサジン-3-オン、(S)-4-[3-(4-ブチル-ピペリジン-1-イル)-2-メチル-プロピル]-4H-ベンゾ[1,4]オキサジン-3-オン、(R)-4-[3-(4-ブチルピペリジン-1-イル)-2-メチルプロピル]-4H-ベンゾ[1,4]オキサジン-3-オン、(R)-4-[2-メチル-3-(4-プロポキシピペリジン-1-イル)-プロピル]-4H-ベンゾ[1,4]オキサジン-3-オン、(R)-4-[3-(4-ブチリデンピペリジン-1-イル)-2-メチルプロピル]-4H-ベンゾ[1,4]オキサジン-3-オン、(R)-4-[3-(3-ブチル-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-8-イル)-2-メチルプロピル]-4H-ベンゾ[1,4]オキサジン-3-オン、(R)-4-[2-メチル-3-(3-ペンチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-8-イル)プロピル]-4H-ベンゾ[1,4]オキサジン-3-オン、(R)-6-フルオロ-4-[2-メチル-3-(4-プロポキシ-ピペリジン-1-イル)-プロピル]-4H-ベンゾ[1,4]オキサジン-3-オン、(R)-4-[3-(4-ブチリデンピペリジン-1-イル)-2-メチル-プロピル]-6-フルオロ-4H-ベンゾ[1,4]オキサジン-3-オン、(R)-4-[3-(4-ブチルピペリジン-1-イル)-2-メチルプロピル]-6-フルオロ-4H-ベンゾ[1,4]オキサジン-3-オン、(R)-4-[3-(3-ブチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-8-イル)-2-メチルプロピル]-6-フルオロ-4H-ベンゾ[1,4]オキサジン-3-オン、(R)-6-フルオロ-4-[2-メチル-3-(3-ペンチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-8-イル)-プロピル]-4H-ベンゾ[1,4]オキサジン-3-オン、(R)-4-[3-(4-ブチルピペリジン-1-イル)2-メチルプロピル]-7-フルオロ-4H-ベンゾ[1,4]オキサジン-3-オン、(R)-7-フルオロ-4-[2-メチル-3-(4-プロポキシピペリジン-1-イル)プロピル]-4H-ベンゾ[1,4]オキサジン-3-オン、(R)-4-[3-(4-ブチリデンピペリジン-1-イル)-2-メチルプロピル]-7-フルオロ-4H-ベンゾ[1,4]オキサジン-3-オン、(R)-4-[3-(3-ブチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-8-イル)-2-メチルプロピル]-7-フルオロ-4H-ベンゾ[1,4]オキサジン-3-オン、(R)-7-フルオロ-4-[2-メチル-3-(3-ペンチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-8-イル)-プロピル]-4H-ベンゾ[1,4]オキサジン-3-オン、(R)-4-[3-(4-ブチルピペリジン-1-イル)-2-メチル-プロピル]-6-メトキシ-4H-ベンゾ[1,4]オキサジン-3-オン、(R)-4-[3-(4-ブチリデンピペリジン-1-イル)-2-メチルプロピル]-6-メトキシ-4H-ベンゾ[1,4]オキサジン-3-オン、(R)-4-[3-(3-ブチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-8-イル)-2-メチルプロピル]-6-メトキシ-4H-ベンゾ[1,4]オキサジン-3-オン、(R)-6-メトキシ-4-[2-メチル-3-(3-ペンチル-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-8-イル)プロピル]-4H-ベンゾ[1,4]オキサジン-3-オン、(R)-6-メトキシ-4-[2-メチル-3-(4-プロポキシピペリジン-1-イル)プロピル]-4H-ベンゾ[1,4]オキサジン-3-オン、(R)-6-メチル-4-[2-メチル-3-(4-プロポキシピペリジン-1-イル)-プロピル]-4H-ベンゾ[1,4]オキサジン-3-オン、(R)-4-[3-(4-ブチリデンピペリジン-1-イル)-2-メチルプロピル]-6-メチル-4H-ベンゾ[1,4]オキサジン-3-オン、(R)-4-[3-(4-ブチルピペリジン-1-イル)-2-メチルプロピル]-6-メチル-4H-ベンゾ[1,4]オキサジン-3-オン、(R)-4-[3-(3-ブチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-8-イル)-2-メチルプロピル]-6-メチル-4H-ベンゾ[1,4]オキサジン-3-オン、(R)-4-[3-(3-ペンチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-8-イル)-2-メチルプロピル]-6-メチル-4H-ベンゾ[1,4]オキサジン-3-オン、1-[3-(4-プロポキシピペリジン-1-イル)プロピル]-3,4-ジヒドロ-1H-キノリン-2-オン、1-[3-(4-ブチルピペリジン-1-イル)プロピル]-6-フルオロ-3,4-ジヒドロ-1H-キノリン-2-オン、6-フルオロ-1-[3-(4-プロポキシピペリジン-1-イル)プロピル]-3,4-ジヒドロ-1H-キノリン-2-オン、(R,S)-1-[3-(4-ブチルピペリジン-1-イル)-2-メチルプロピル]-6-フルオロ-3,4-ジヒドロ-1H-キノリン-2-オン、(R,S)-6-フルオロ-1-[3-(4-プロポキシピペリジン-1-イル)-2-メチルプロピル]-3,4-ジヒドロ-1H-キノリン-2-オン、1-[3-(4-ブチルピペリジン-1-イル)プロピル]-6-クロロ-3,4-ジヒドロ-1H-キノリン-2-オン、1-[3-(4-ブチルピペリジン-1-イル)プロピル]-6-メチル-3,4-ジヒドロ-1H-キノリン-2-オン、6-メチル-1-[3-(4-プロポキシピペリジン-1-イル)プロピル]-3,4-ジヒドロ-1H-キノリン-2-オン、1-[3-(4-ブチルピペリジン-1-イル)プロピル]-7-フルオロ-3,4-ジヒドロ-1H-キノリン-2-オン、1-[3-(4-ブチルピペリジン-1-イル)プロピル]-5-メチル-3,4-ジヒドロ-1H-キノリン-2-オン、1-[3-(4-ブチルピペリジン-1-イル)プロピル]-7-メチル-3,4-ジヒドロ-1H-キノリン-2-オン、1-[3-(4-ブチルピペリジン-1-イル)プロピル]-7-フルオロ-6-メチル-3,4-ジヒドロ-1H-キノリン-2-オン、1-[3-(4-ブチルピペリジン-1-イル)プロピル]-6,7-ジフルオロ-3,4-ジヒドロ-1H-キノリン-2-オン、6,7-ジフルオロ-1-[3-(4-プロポキシピペリジン-1-イル)プロピル]-3,4-ジヒドロ-1H-キノリン-2-オン、(R,S)-1-[3-(4-ブチルピペリジン-1-イル)-2-メチルプロピル]-6,7-ジフルオロ-3,4-ジヒドロ-1H-キノリン-2-オン、(R,S)-6,7-ジフルオロ-1-[3-(4-プロポキシピペリジン-1-イル)-2-メチルプロピル]-3,4-ジヒドロ-1H-キノリン-2-オン、1-[3-(4-ブチルピペリジン-1-イル)プロピル]-6-フルオロ-7-メチル-3,4-ジヒドロ-1H-キノリン-2-オン、6-フルオロ-7-メチル-1-[3-(4-プロポキシピペリジン-1-イル)プロピル]-3,4-ジヒドロ-1H-キノリン-2-オン、(R,S)-1-[3-(4-ブチルピペリジン-1-イル)-2-メチルプロピル]-6-フルオロ-7-メチル-3,4-ジヒドロ-1H-キノリン-2-オン、(R,S)-6-フルオロ-7-メチル-1-[2-メチル-3-(4-プロポキシピペリジン-1-イル)-プロピル]-3,4-ジヒドロ-1H-キノリン-2-オン、1-[3-(4-ブチル-ピペリジン-1-イル)プロピル]-6-フルオロ-5-メチル-3,4-ジヒドロ-1H-キノリン-2-オン、6-フルオロ-5-メチル-1-[3-(4-プロポキシピペリジン-1-イル)プロピル]-3,4-ジヒドロ-1H-キノリン-2-オン、(R)-1-[3-(4-ブチルピペリジン-1-イル)-2-メチルプロピル]-3,4-ジヒドロ-1H-キノリン-2-オン、(R)-1-[2-メチル-3-(4-プロポキシピペリジン-1-イル)プロピル]-3,4-ジヒドロ-1H-キノリン-2-オン、(R)-1-[3-(4-ブチリデンピペリジン-1-イル)-2-メチルプロピル]-3,4-ジヒドロ-1H-キノリン-2-オン、(R)-1-[3-(3-ブチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-8-イル)-2-メチルプロピル]-3,4-ジヒドロ-1H-キノリン-2-オン、(R)-1-[2-メチル-3-(3-ペンチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-8-イル)プロピル]-3,4-ジヒドロ-1H-キノリン-2-オン、1-[3-(4-ブチルピペリジン-1-イル)プロピル]-1H-キノリン-2-オン、1-[3-(4-プロポキシピペリジン-1-イル)プロピル]-1H-キノリン-2-オン、1-[3-(4-ブチルピペリジン-1-イル)プロピル]-6-フルオロ-1H-キノリン-2-オン、1-[3-(4-ブチルピペリジン-1-イル)プロピル]-6-メチル-1H-キノリン-2-オン、1-[3-(4-ブチルピペリジン-1-イル)プロピル]-7-フルオロ-1H-キノリン-2-オン、1-[3-(4-ブチルピペリジン-1-イル)プロピル]-6-メトキシ-1H-キノリン-2-オン、1-[3-(4-ブチルピペリジン-1-イル)プロピル]-6-クロロ-1H-キノリン-2-オン、1-[3-(4-ブチルピペリジン-1-イル)プロピル]-5-メチル-1H-キノリン-2-オン、1-[3-(4-ブチル-ピペリジン-1-イル)プロピル]-7-メチル-1H-キノリン-2-オン、(R)-1-[3-(4-ブチルピペリジン-1-イル)-2-メチルプロピル]-1H-キノリン-2-オン、(R)-1-[2-メチル-3-(4-プロポキシピペリジン-1-イル)-プロピル]-
1H-キノリン-2-オン、1-[3-(4-アリルオキシピペリジン-1-イル)プロピル]-1H-キノリン-2-オン、(R,S)-4-[3-(4-ブチルピペリジン-1-イル)-2-メチルプロピル]-6-メチル-4H-ベンゾ[1.4]オキサジン-3-オン、(R,S)-4-[2-メチル-3-(4-プロポキシピペリジン-1-イル)プロピル]-6-メチル-4H-ベンゾ[1.4]オキサジン-3-オン、(R,S)-4-[3-(4-ブチリデンピペリジン-1-イル)-2-メチルプロピル]-6-メチル-4H-ベンゾ[1.4]オキサジン-3-オン、(R,S)-4-[3-(3-ブチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-8-イル)-2-メチルプロピル]-6-メチル-4H-ベンゾ[1.4]オキサジン-3-オン、(R,S)-4-[2-メチル-3-(3-ペンチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-8-イル)プロピル]-6-メチル-4H-ベンゾ[1.4]オキサジン-3-オン、(R,S)-4-[3-(4-ブチルピペリジン-1-イル)-2-メチルプロピル]-6-フルオロ-4H-ベンゾ[1.4]オキサジン-3-オン、(R,S)-6-フルオロ-4-[2-メチル-3-(4-プロポキシピペリジン-1-イル)プロピル]-4H-ベンゾ[1.4]オキサジン-3-オン、(R,S)-4-[3-(4-ブチリデンピペリジン-1-イル)-2-メチルプロピル]-6-フルオロ-4H-ベンゾ[1.4]オキサジン-3-オン、(R,S)-4-[3-(3-ブチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-8-イル)-2-メチルプロピル]-6-フルオロ-4H-ベンゾ[1.4]オキサジン-3-オン、(R,S)-6-フルオロ-4-[2-メチル-3-(3-ペンチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-8-イル)プロピル]-4H-ベンゾ[1.4]オキサジン-3-オン、(R,S)-4-[3-(4-ブチルピペリジン-1-イル)-2-メチルプロピル]-7-フルオロ-4H-ベンゾ[1.4]オキサジン-3-オン、(R,S)-7-フルオロ-4-[2-メチル-3-(4-プロポキシピペリジン-1-イル)プロピル]-4H-ベンゾ[1.4]オキサジン-3-オン、(R,S)-4-[3-(4-ブチリデンピペリジン-1-イル)-2-メチルプロピル]-7-フルオロ-4H-ベンゾ[1.4]オキサジン-3-オン、(R,S)-4-[3-(3-ブチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-8-イル)-2-メチルプロピル]-7-フルオロ-4H-ベンゾ[1.4]オキサジン-3-オン、(R,S)-7-フルオロ-4-[2-メチル-3-(3-ペンチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-8-イル)プロピル]-4H-ベンゾ[1.4]オキサジン-3-オン、(R,S)-3-[3-(4-ブチルピペリジン-1-イル)-2-メチルプロピル]-3H-ベンゾチアゾール-2-オン、(R,S)-4-[2-メチル-3-(4-プロポキシピペリジン-1-イル)プロピル]-3H-ベンゾチアゾール-2-オン、(R,S)-4-[3-(4-ブチリデンピペリジン-1-イル)-2-メチルプロピル]-3H-ベンゾチアゾール-2-オン、(R,S)-3-[3-(3-ブチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-8-イル)-2-メチルプロピル]-3H-ベンゾチアゾール-2-オン、(R,S)-3-[2-メチル-3-(3-ペンチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-8-イル)プロピル]-3H-ベンゾチアゾール-2-オン、(R,S)-4-[3-(4-ブチルピペリジン-1-イル)-2-メチルプロピル]-4H-ベンゾ[1,4]オキサジン-3-オン、(R,S)-4-[2-メチル-3-(4-プロポキシピペリジン-1-イル)プロピル]-4H-ベンゾ[1,4]オキサジン-3-オン、(R,S)-4-[3-(4-ブチリデンピペリジン-1-イル)-2-メチルプロピル]-4H-ベンゾ[1,4]オキサジン-3-オン、(R,S)-4-[3-(3-ブチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-8-イル)-2-メチルプロピル]-4H-ベンゾ[1,4]オキサジン-3-オン、(R,S)-4-[2-メチル-3-(3-ペンチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-8-イル)プロピル]-4H-ベンゾ[1,4]オキサジン-3-オン、(R,S)-4-[3-(4-ブチルピペリジン-1-イル)-2-メチルプロピル]-4H-ベンゾ[1,4]チアジン-3-オン、(R,S)-1-[2-メチル-3-(4-プロポキシピペリジン-1-イル)プロピル]-4H-ベンゾ[1,4]チアジン-3-オン、(R,S)-4-[3-(4-ブチリデンピペリジン-1-イル)-2-メチルプロピル]-4H-ベンゾ[1,4]チアジン-3-オン、(R,S)-4-[3-(3-ブチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-8-イル)-2-メチルプロピル]-4H-ベンゾ[1,4]チアジン-3-オン、(R,S)-4-[2-メチル-3-(3-ペンチル-8-アザビ��クロ[3.2.1]オクタ-8-イル)プロピル]-4H-ベンゾ[1,4]チアジン-3-オン、(R,S)-1-[3-(4-ブチルピペリジン-1-イル)-2-メチルプロピル]-3,4-ジヒドロ-1H-キノリン-2-オン、(R,S)-1-[2-メチル-3-(4-プロポキシピペリジン-1-イル)プロピル]-3,4-ジヒドロ-1H-キノリン-2-オン、(R,S)-1-[3-(4-ブチリデンピペリジン-1-イル)-2-メチルプロピル]-3,4-ジヒドロ-1H-キノリン-2-オン、(R,S)-1-[3-(3-ブチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-8-イル)-2-メチルプロピル]-3,4-ジヒドロ-1H-キノリン-2-オン、(R,S)-1-[2-メチル-3-(3-ペンチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-8-イル)プロピル]-3,4-ジヒドロ-1H-キノリン-2-オン、(R,S)-4-[3-(4-ブチルピペリジン-1-イル)-2-メチルプロピル]-6-メトキシ-4H-ベンゾ[1,4]オキサジン-3-オン、(R,S)-4-[2-メチル-3-(4-プロポキシピペリジン-1-イル)-6-メトキシ]-4H-ベンゾ[1,4]オキサジン-3-オン、(R,S)-4-[3-(4-ブチリデンピペリジン-1-イル)-2-メチルプロピル]-6-メトキシ-4H-ベンゾ[1,4]オキサジン-3-オン、(R,S)-4-[3-(3-ブチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-8-イル)-2-メチルプロピル]-6-メトキシ-4H-ベンゾ[1,4]オキサジン-3-オン、(R,S)-1-[2-メチル-3-(3-ペンチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-8-イル)プロピル]-6-メトキシ-4H-ベンゾ[1,4]オキサジン-3-オン、(R,S)-4-[3-(4-ブチルピペリジン-1-イル)-2-メチルプロピル]-6,7-ジフルオロ-4H-ベンゾ[1,4]オキサジン-3-オン、(R,S)-6,7-ジフルオロ-4-[2-メチル-3-(3-ペンチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-8-イル)プロピル]-4H-ベンゾ[1,4]オキサジン-3-オン、(R,S)-4-[3-(3-ブトキシ-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-8-イル)-2-メチルプロピル]-6-フルオロ-4H-ベンゾ[1,4]オキサジン-3-オン、(R,S)-6-フルオロ-4-{3-[3-(2-メトキシエチル)-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-8-イル]-2-メチルプロピル}-4H-ベンゾ[1,4]オキサジン-3-オン、(R,S)-4-[3-(3-ブチルアゼチジン-1-イル)-2-メチルプロピル]-6-フルオロ-4H-ベンゾ[1,4]オキサジン-3-オン、(R,S)-6-フルオロ-4-[2-メチル-3-(3-プロポキシアゼチジン-1-イル)プロピル]-4H-ベンゾ[1,4]オキサジン-3-オン、(R,S)-4-[3-(3-ブチルアゼチジン-1-イル)-2-メトキシプロピル]-6-フルオロ-4H-ベンゾ[1,4]オキサジン-3-オン、4-[3-(4-ブチル-3-フルオロピペリジン-1-イル)-2-メチルプロピル]-6-フルオロ-4H-ベンゾ[1,4]オキサジン-3-オンからなる群より選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１４】
i）1つ以上の、請求項１で定義した式Iの化合物、および
ii）少なくとも1つの薬学的に許容できる賦形剤または担体
を含む組成物。
【請求項１５】
哺乳動物における疾患を処置または予防または軽減するための医薬として用いられる化合物であって、コリン受容体活性の調節が、前記哺乳動物の前記疾患における生理的に有益な応答に関係する、請求項１で定義した式Iの化合物。
【請求項１６】
コリン受容体がムスカリン受容体である、請求項１５に記載の化合物。
【請求項１７】
コリン受容体がムスカリンM1受容体サブタイプである、請求項１５に記載の化合物。
【請求項１８】
コリン受容体がムスカリンM4受容体サブタイプである、請求項１５に記載の化合物。
【請求項１９】
生理的に有益な応答が、ムスカリンM2またはM3受容体サブタイプとの対比で、ムスカリンM1受容体サブタイプの選択的な調節に関係する。請求項１５に記載の化合物。
【請求項２０】
化合物がムスカリン作動薬である、請求項１５に記載の化合物。
【請求項２１】
ヒト以外の哺乳動物もしくは生体外（in vitro）におけるコリン受容体の活性を増大させる方法であって、コリン受容体、またはコリン受容体を含む系を、請求項１で定義した少なくとも1つの化合物の有効量と接触させることを含む方法。
【請求項２２】
哺乳動物における障害に関係する症状を処置または予防または軽減する医薬として用いられる、請求項１で定義した化合物。
【請求項２３】
障害が、認知障害、健忘、錯乱、記憶喪失、注意欠陥、視覚欠陥、うつ、疼痛、睡眠障害、精神病、および眼内圧上昇からなる群より選択される、請求項２２に記載の化合物。
【請求項２４】
障害が、神経変性疾患、アルツハイマー病、パーキンソン病、精神分裂病、ハンチントン舞踏病、フリードライヒ運動失調症、ジル・ド・ラ・トゥーレット症候群、ダウン症候群、ピック病、痴呆、臨床的抑うつ、加齢性認知機能低下、注意欠陥障害、乳児突然死症候群、および緑内障からなる群より選択される、請求項２２に記載の化合物。
【請求項２５】
疾患または障害が精神障害であり、生理的に有益な応答が、M1作動作用、M1およびM4作動作用、M1作動作用とD2拮抗作用の両方、またはM1およびM4作動作用とD2拮抗作用に関する調節によるものである、請求項１５に記載の化合物。
【請求項２６】
コリン受容体またはそのリガンドに関係する疾患または障害を処置するための医薬の製造を目的とする、請求項１〜１４のいずれか一項で定義した式Iの化合物、薬学的に許容できるその塩、その立体異性体、またはいずれかの物質を含む医薬組成物の使用。
【請求項２７】
アルツハイマー病、パーキンソン病、精神分裂病、ハンチントン舞踏病、フリードライヒ運動失調症、ジル・ド・ラ・トゥーレット症候群、ダウン症候群、ピック病、痴呆、臨床的抑うつ、加齢性認知機能低下、認知障害、健忘、錯乱、記憶喪失、注意欠陥、視覚欠陥、うつ、疼痛、睡眠障害、精神病、乳児突然死症候群、眼内圧上昇および緑内障からなる群より選択される疾患または障害を処置するための医薬の製造を目的とする、請求項１〜１４のいずれか一項で定義した式Iの化合物、薬学的に許容できるその塩、その立体異性体、またはいずれかの物質を含む医薬組成物の使用。
【請求項２８】
コリン受容体の活性を調節する医薬として用いられる、請求項１〜１３のいずれかで定義した化合物。
【請求項２９】
ムスカリンM1受容体サブタイプに関係する障害に関係する症状を処置または予防または軽減する医薬として用いられる、請求項１〜１３のいずれかで定義した化合物。
【請求項３０】
前記障害が、認知障害、健忘、錯乱、記憶喪失、注意欠陥、視覚欠陥、うつ、疼痛、睡眠障害、精神病、および眼内圧上昇からなる群より選択される、請求項２９に記載の化合物。
【請求項３１】
前記障害が、神経変性疾患、アルツハイマー病、パーキンソン病、精神分裂病、ハンチントン舞踏病、フリードライヒ運動失調症、ジル・ド・ラ・トゥーレット症候群、ダウン症候群、ピック病、痴呆、臨床的抑うつ、加齢性認知機能低下、注意欠陥障害、乳児突然死症候群、および緑内障からなる群より選択される、請求項２９に記載の化合物。