【手続補正書】
【提出日】平成17年11月4日(2005.11.4)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）の化合物、あるいはそれらの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物または立体異性体：
【化１】
2005509024.tif 000001
ここで：
Ｒ１〜Ｒ５の各々は、別個に、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロサイクリルおよびＲａからなる群から選択される；あるいは
Ｒ１およびＲ２、Ｒ２およびＲ３、Ｒ３およびＲ４、またはＲ４およびＲ５は、共に結合して、−Ｃ（Ｒｄ）＝Ｃ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｄ−、−ＣＲｄＲｄ−ＣＲｄＲｄ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｄ−、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）Ｃ（Ｒｄ）＝Ｃ（Ｒｄ）−、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＣＲｄＲｄ−ＣＲｄＲｄ−、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）Ｓ−、−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲｄ−、−（ＣＲｄＲｄ）ｐ−、−Ｓ（ＣＲｄＲｄ）ｑ−、−（ＣＲｄＲｄ）ｑＳ−、−Ｓ（ＣＲｄＲｄ）ｒＯ−、−Ｏ（ＣＲｄＲｄ）ｒＳ−および−ＮＨＣ（Ｒｊ）＝Ｃ（Ｒｋ）−からなる群より選択される基を形成する；
Ｒ６は、水素、アルキルまたはアルコキシである；
Ｒ７は、水素またはアルキルである；
Ｒ８は、水素またはアルキルである；あるいはＲ８は、Ｒ９と一緒になって、−ＣＨ２−または−ＣＨ２ＣＨ２−である；
Ｒ９は、別個に、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロサイクリルおよびＲａからなる群から選択されるか、あるいはＲ９は、Ｒ８と一緒になって、−ＣＨ２−または−ＣＨ２ＣＨ２−である；
Ｒ１０は、水素またはアルキルである；
各Ｒ１１、Ｒ１２およびＲ１３は、別個に、水素、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロサイクリル、−ＮＯ２、ハロ、−ＮＲｄＲｅ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｄ、−ＣＯ２Ｒｄ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｄ、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｅ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）Ｒｅ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｅ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＯＲｅ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｅ、−ＯＲｄ、−Ｓ（Ｏ）ｍＲｄ、−ＮＲｄ−ＮＲｄ−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｄ、−ＮＲｄ−Ｎ＝ＣＲｄＲｄ、−Ｎ（ＮＲｄＲｅ）Ｒｄおよび−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｄＲｅからなる群から選択される；または
Ｒ１１およびＲ１２は、それらが結合する原子と一緒になって、縮合ベンゾ環を形成し、該ベンゾ環は、必要に応じて、１個、２個、３個または４個のＲｃで置換できる；または
Ｒ１１およびＲ１２は、それらが結合する原子と一緒になって、複素環を形成する；
ここで、Ｒ１〜Ｒ６、Ｒ９およびＲｌｌ〜Ｒｌ３について、各アルキル、アルケニルおよびアルキニルは、必要に応じて、Ｒｍで置換されているか、あるいはＲｂから別個に選択される１個、２個、３個または４個の置換基で置換されている；Ｒ１〜Ｒ６、Ｒ９およびＲｌｌ〜Ｒｌ３について、各アリールおよびヘテロアリールは、必要に応じて、Ｒｃから別個に選択される１個、２個、３個または４個の置換基で置換され、そしてＲ１〜Ｒ６、Ｒ９およびＲｌｌ〜Ｒｌ３について、各シクロアルキルおよびヘテロサイクリルは、ＲｂおよびＲｃから別個に選択される１個、２個、３個または４個の置換基で必要に応じて置換されている；
各Ｒａは、別個に、−ＯＲｄ、−ＮＯ２、ハロ、−Ｓ（Ｏ）ｍＲｄ、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲｄ、−Ｓ（Ｏ）ｍＮＲｄＲｅ、−ＮＲｄＲｅ、−Ｏ（ＣＲｆＲｇ）ｎＮＲｄＲｅ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｄ、−ＣＯ２Ｒｄ、−ＣＯ２（ＣＲｆＲｇ）ｎＣＯＮＲｄＲｅ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｄ、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｅ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）Ｒｅ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｅ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＯＲｅ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｅ、−ＣＲｄ（＝Ｎ−ＯＲｅ）、−ＣＦ３または−ＯＣＦ３である；
各Ｒｂは、別個に、Ｒａ、オキソまたは＝Ｎ−ＯＲｅである；
各Ｒｃは、別個に、Ｒａ、アルキル、アルケニルまたはアルキニルである；ここで、各アルキル、アルケニルおよびアルキニルは、必要に応じて、Ｒｂから別個に選択される１個、２個、３個または４個の置換基で置換されている；
各ＲｄおよびＲｅは、別個に、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはヘテロサイクリルである；ここで、各アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびヘテロサイクリルは、必要に応じて、Ｒｈから別個に選択される１個、２個、３個または４個の置換基で置換されている；あるいはＲｄおよびＲｅは、それらが結合する原子と一緒になって、５個〜７個の環原子を有する複素環を形成し、ここで、該複素環は、必要に応じて、１個または２個のさらなるヘテロ原子を含有し、該ヘテロ原子は、別個に、酸素、イオウまたは窒素から選択される；
各ＲｆおよびＲｇは、別個に、水素、アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはヘテロサイクリルである；ここで、各アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびヘテロサイクリルは、必要に応じて、Ｒｈから別個に選択される１個、２個、３個または４個の置換基で置換されている；あるいはＲｆおよびＲｇは、それらが結合する炭素原子と一緒になって、５個〜７個の環原子を有する環を形成し、ここで、該環は、必要に応じて、１個または２個のヘテロ原子を含有し、該ヘテロ原子は、別個に、酸素、イオウまたは窒素から選択される；
各Ｒｈは、別個に、ハロ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜８アルコキシ、−Ｓ−Ｃ１〜８アルキル、アリール、（アリール）−Ｃ１〜６アルキル、（アリール）−Ｃ１〜８アルコキシ、ヘテロアリール、（ヘテロアリール）−Ｃ１〜６アルキル、（ヘテロアリール）−Ｃ１〜８アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、−ＮＨＣ１〜６アルキル、−Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）２、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１〜６アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣ１〜６アルキル、カルボキシ、ニトロ、−ＣＮまたは−ＣＦ３である；
ＲｊおよびＲｋは、それらが結合する炭素原子と一緒になって、フェニル環を形成し、該フェニル環は、必要に応じて、１個、２個、３個または４個のＲｃで置換されている；
各Ｒｍは、別個に、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはヘテロサイクリルである；ここで、各アリールまたはヘテロアリールは、必要に応じて、Ｒｃからなる群から選択される１個、２個、３個または４個の置換基で置換されており、ここで、各シクロアルキルおよびヘテロサイクリルは、必要に応じて、Ｒｂから選択される１個、２個、３個または４個の置換基で置換されている；
ｍは、０、１または２である；
ｎは、０、１、２、３、４、５、６、７、８、９または１０である；
ｐは、３、４または５である；
ｑは、２、３または４である；
ｒは、１、２または３である；そして
ｗは、０、１、２、３または４である、
化合物。
【請求項２】
Ｒ１が、水素であり、Ｒ２が、水素であり、Ｒ３が、ヒドロキシであり、そしてＲ４およびＲ５が、共に、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＣＨ＝ＣＨ−である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
各Ｒ１〜Ｒ５が、別個に、水素、アルキルおよびＲａからなる群から選択され、ここで、各Ｒａが、別個に、−ＯＲｄ、ハロ、ＮＲｄＲｅ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）Ｒｅまたは−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｅであるか、あるいは
Ｒ１およびＲ２、またはＲ４およびＲ５が、共に結合して、−Ｃ（Ｒｄ）＝Ｃ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｄ−、−ＣＲｄＲｄ−ＣＲｄＲｄ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｄ−、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）Ｃ（Ｒｄ）＝Ｃ（Ｒｄ）−、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＣＲｄＲｄ−ＣＲｄＲｄ−、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）Ｓ−および−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲｄ−からなる群より選択される基を形成し、
Ｒ６、Ｒ８およびＲ１０が、それぞれ、水素であり、
Ｒ１１およびＲ１２の各々が、別個に、水素、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロサイクリル、−ＮＯ２、ハロ、−ＮＲｄＲｅ、−ＣＯ２Ｒｄ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｄ、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｅ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）Ｒｅ、−ＯＲｄ、−Ｓ（Ｏ）ｍＲｄ、−ＮＲｄ−ＮＲｄ−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｄ、−ＮＲｄ−Ｎ＝ＣＲｄＲｄ、−Ｎ（ＮＲｄＲｅ）Ｒｄおよび−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｄＲｅからなる群から選択され、
ここで、Ｒ１〜Ｒ５、ＲｌｌおよびＲｌ２について、各アルキルは、必要に応じて、Ｒｍで置換されているか、Ｒｂから別個に選択される１個、２個、３個または４個の置換基で置換されており、Ｒ１１およびＲ１２について、各アリールおよびヘテロアリールが、必要に応じて、Ｒｃから別個に選択される１個、２個、３個または４個の置換基で置換され、そしてＲｌｌおよびＲｌ２について、各シクロアルキルおよびヘテロサイクリルが、必要に応じて、ＲｂおよびＲｃから別個に選択される１個、２個、３個または４個の置換基で置換されており、
Ｒ１３が、水素であり、
−ＮＲ１０を含む基が、Ｒ７を含む基に対してメタまたはパラであり、そして
ｗが、０、１または２である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ７が、水素であり、Ｒ１１およびＲ１２の各々が、別個に、水素、Ｃ１〜６アルキル、シクロヘキシル、フェニル、ピラゾリニル、−ＯＲｄ、−Ｓ（Ｏ）ｍＲｄおよび−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｄＲｅからなる群から選択され、
ｗが、０であり、そして
ＲｄおよびＲｅが、別個に、水素、Ｃ１〜６アルキル、フェニル、−ＣＦ３およびＣ１〜３アルキル、ピリジル、チアゾリル、ピリミジニルおよびピラゾリニルからなる群から選択され、ここで、各フェニルが、必要に応じて、ハロ、−ＣＦ３およびＣ１〜３アルキルから別個に選択される１個または２個の置換基で置換されており、各ピリミジニルが、必要に応じて、Ｃ１〜３アルキルおよびＯＣ１〜３アルキルから別個に選択される１個または２個の置換基で置換されており、そして各ピラゾリニルが、必要に応じて、Ｃ１〜３アルキルおよびカルボキシから別個に選択される１個または２個の置換基で置換されているか、あるいは
ＲｄおよびＲｅが、それらが結合する窒素原子と一緒になって、モルホリノまたはピペリジノである、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ１１が、水素またはフェニルであり、そしてＲ１２が、−ＯＣ１〜３アルキルであるか、またはＲ１１が、フェニルであり、そしてＲ１２が、水素である、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６】
式（ＩＩ）の化合物、あるいはそれらの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物または立体異性体：
【化２】
2005509024.tif 000002
ここで：
Ｒ４は、−ＣＨ２ＯＨまたは−ＮＨＣＨＯであり、そしてＲ５は、水素であるか、またはＲ４およびＲ５は、一緒になって、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＣＨ＝ＣＨ−である；
Ｒ１１は、フェニルまたはヘテロアリールであり、ここで、各フェニルは、必要に応じて、ハロ、−ＯＲｄ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＳＯ２Ｒｄ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｄ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｅおよびＣ１〜３アルキルから選択される１個または２個の置換基で置換されており、ここで、Ｃ１〜３アルキルは、必要に応じて、カルボキシ、ヒドロキシおよびアミノから選択される１個または２個の置換基で置換されており、各ＲｄおよびＲｅは、別個に、水素またはＣ１〜３アルキルである；ここで、各ヘテロアリールは、必要に応じて、１個または２個のＣ１〜３アルキル置換基で置換されている；そして
Ｒ１２は、水素または−ＯＣ１〜６アルキルである、
化合物。
【請求項７】
Ｒ１１が、フェニルであり、必要に応じて、ハロ、−ＯＲｄ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＳＯ２Ｒｄ、−Ｃ（＝Ｏ）ＲｄおよびＣ１〜３アルキルから選択される１個の置換基で置換されており、ここで、Ｃ１〜３アルキルが、必要に応じて、カルボキシ、ヒドロキシおよびアミノから選択される１個または２個の置換基で置換されており、そしてＲｄが、水素またはＣ１〜３アルキルである、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ１１が、フェニル、ピリジルまたはチオフェニルであり、ここで、各フェニルが、必要に応じて、クロロ、−ＯＣＨ３、−ＣＮおよび−ＣＨ２ＮＨ２からなる群から選択される１個の置換基で置換されており、そしてＲ１２が、水素、−ＯＣＨ３または−ＯＣ２Ｈ５である、請求項６に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ４およびＲ５が、一緒になって、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＣＨ＝ＣＨ−であり、Ｒ１１が、フェニルまたはピリジルであり、ここで、各フェニルが、必要に応じて、クロロ、−ＯＣＨ３、−ＣＮおよび−ＣＨ２ＮＨ２からなる群から選択される１個の置換基で置換されており、そしてＲ１２が、−ＯＣＨ３である、請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
前記化合物が、立体異性体の混合物であり、ここで、キラル中心で水酸基が結合した（Ｒ）配向を有する立体異性体の量が、キラル中心で水酸基が結合した（Ｓ）配向を有する立体異性体の量よりも多い、請求項６〜９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１】
前記化合物が、キラル中心で水酸基が結合した（Ｒ）配向を有する立体異性体である、請求項６〜９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１２】
前記化合物が、以下からなる群から選択される、請求項６に記載の化合物：
Ｎ−｛２−［４−（３−フェニル−４−メトキシフェニル）アミノフェニル］エチル｝−（Ｒ）−２−ヒドロキシ−２−（３−ヒドロキシメチル−４−ヒドロキシフェニル）エチルアミン；
Ｎ−｛２−［４−（４−エトキシフェニル）アミノフェニル］エチル｝−（Ｒ）−２−ヒドロキシ−２−（３−ヒドロキシメチル−４−ヒドロキシフェニル）エチルアミン；
Ｎ−｛２−［４−（３−フェニル−４−メトキシフェニル）アミノフェニル］エチル｝−（Ｒ）−２−ヒドロキシ−２−（８−ヒドロキシ−２（１Ｈ）−キノリノン−５−イル）エチルアミン；
Ｎ−｛２−［４−（４−メトキシフェニル）アミノフェニル］エチル｝−（Ｒ）−２−ヒドロキシ−２−（３−ヒドロキシメチル−４−ヒドロキシフェニル）エチルアミン；
Ｎ−｛２−［４−（３−フェニル−４−エトキシフェニル）アミノフェニル］エチル｝−（Ｒ）−２−ヒドロキシ−２−（３−ヒドロキシメチル−４−ヒドロキシフェニル）エチルアミン；
Ｎ−｛２−［４−（３−フェニル−４−メトキシフェニル）アミノフェニル］エチル｝−（Ｒ）−２−ヒドロキシ−２−（３−ホルムアミド−４−ヒドロキシフェニル）エチルアミン；
Ｎ−｛２−［４−（４−エトキシフェニル）アミノフェニル］エチル｝−（Ｒ）−２−ヒドロキシ−２−（３−ホルムアミド−４−ヒドロキシフェニル）エチルアミン；
Ｎ−｛２−［４−（３−フェニルフェニル）アミノフェニル］エチル｝−（Ｒ）−２−ヒドロキシ−２−（３−ホルムアミド−４−ヒドロキシフェニル）エチルアミン；
Ｎ−｛２−［４−（３−フェニル−４−エトキシフェニル）アミノフェニル］エチル｝−（Ｒ）−２−ヒドロキシ−２−（３−ホルムアミド−４−ヒドロキシフェニル）エチルアミン；
Ｎ−｛２−［４−（４−メトキシフェニル）アミノフェニル］エチル｝−（Ｒ）−２−ヒドロキシ−２−（３−ホルムアミド−４−ヒドロキシフェニル）エチルアミン；
Ｎ−｛２−［４−（４−エトキシフェニル）アミノフェニル］エチル｝−（Ｒ）−２−ヒドロキシ−２−（８−ヒドロキシ−２（１Ｈ）−キノリノン−５−イル）エチルアミン；
Ｎ−｛２−［４−（３−フェニルフェニル）アミノフェニル］エチル｝−（Ｒ）−２−ヒドロキシ−２−（８−ヒドロキシ−２（１Ｈ）−キノリノン−５−イル）エチルアミン；
Ｎ−｛２−［４−（３−フェニル−４−エトキシフェニル）アミノフェニル］エチル｝−（Ｒ）−２−ヒドロキシ−２−（８−ヒドロキシ−２（１Ｈ）−キノリノン−５−イル）エチルアミン；
Ｎ−｛２−［４−（４−メトキシフェニル）アミノフェニル］エチル｝−（Ｒ）−２−ヒドロキシ−２−（８−ヒドロキシ−２（１Ｈ）−キノリノン−５−イル）エチルアミン；
Ｎ−｛２−［４−（３−（２−クロロフェニル）フェニル）アミノフェニル］エチル｝−（Ｒ）−２−ヒドロキシ−２−（８−ヒドロキシ−２（１Ｈ）−キノリノン−５−イル）エチルアミン；
Ｎ−｛２−［４−（３−（２−メトキシフェニル）フェニル）アミノフェニル］エチル｝−（Ｒ）−２−ヒドロキシ−２−（８−ヒドロキシ−２（１Ｈ）−キノリノン−５−イル）エチルアミン；
Ｎ−｛２−［４−（３−（３−シアノフェニル）フェニル）アミノフェニル］エチル｝−（Ｒ）−２−ヒドロキシ−２−（８−ヒドロキシ−２（１Ｈ）−キノリノン−５−イル）エチルアミン；
Ｎ−｛２−［４−（３−（４−アミノメチルフェニル）フェニル）アミノフェニル］エチル｝−（Ｒ）−２−ヒドロキシ−２−（８−ヒドロキシ−２（１Ｈ）−キノリノン−５−イル）エチルアミン；
Ｎ−｛２−［４−（３−（３−クロロフェニル）フェニル）アミノフェニル］エチル｝−（Ｒ）−２−ヒドロキシ−２−（８−ヒドロキシ−２（１Ｈ）−キノリノン−５−イル）エチルアミン；
Ｎ−｛２−［４−（３−（４−アミノメチルフェニル）−４−メトキシフェニル）アミノフェニル］エチル｝−（Ｒ）−２−ヒドロキシ−２−（８−ヒドロキシ−２（１Ｈ）−キノリノン−５−イル）エチルアミン；
Ｎ−｛２−［４−（３−（３−シアノフェニル）−４−メトキシフェニル）アミノフェニル］エチル｝−（Ｒ）−２−ヒドロキシ−２−（８−ヒドロキシ−２（１Ｈ）−キノリノン−５−イル）エチルアミン；
Ｎ−｛２−［４−（３−（４−ヒドロキシフェニル）−４−メトキシフェニル）アミノフェニル］エチル｝−（Ｒ）−２−ヒドロキシ−２−（８−ヒドロキシ−２（１Ｈ）−キノリノン−５−イル）エチルアミン；
Ｎ−｛２−［４−（３−（３−ピリジル）フェニル）アミノフェニル］エチル｝−（Ｒ）−２−ヒドロキシ−２−（８−ヒドロキシ−２（１Ｈ）−キノリノン−５−イル）エチルアミン；
Ｎ−｛２−［４−（３−（３−ピリジル）−４−メトキシフェニル）アミノフェニル］エチル｝−（Ｒ）−２−ヒドロキシ−２−（８−ヒドロキシ−２（１Ｈ）−キノリノン−５−イル）エチルアミン；
Ｎ−｛２−［４−（３−（４−ピリジル）−４−メトキシフェニル）アミノフェニル］エチル｝−（Ｒ）−２−ヒドロキシ−２−（８−ヒドロキシ−２（１Ｈ）−キノリノン−５−イル）エチルアミン；
Ｎ−｛２−［４−（３−（チオフェン−３−イル）−４−メトキシフェニル）アミノフェニル］エチル｝−（Ｒ）−２−ヒドロキシ−２−（８−ヒドロキシ−２（１Ｈ）−キノリノン−５−イル）エチルアミン；および
Ｎ−｛２−［４−（３−（３−クロロフェニル）−４−メトキシフェニル）アミノフェニル］エチル｝−（Ｒ）−２−ヒドロキシ−２−（８−ヒドロキシ−２（１Ｈ）−キノリノン−５−イル）エチルアミン。
【請求項１３】
前記化合物が、Ｎ−｛２−［４−（３−フェニル−４−メトキシフェニル）アミノフェニル］エチル｝−（Ｒ）−２−ヒドロキシ−２−（８−ヒドロキシ−２（１Ｈ）−キノリノン−５−イル）エチルアミンである、請求項６に記載の化合物。
【請求項１４】
前記化合物が、Ｎ−｛２−［４−（３−（３−クロロフェニル）−４−メトキシフェニル）アミノフェニル］エチル｝−（Ｒ）−２−ヒドロキシ−２−（８−ヒドロキシ−２（１Ｈ）−キノリノン−５−イル）エチルアミンである、請求項６に記載の化合物。
【請求項１５】
請求項１〜１４のいずれか１項に記載の化合物の治療有効量および薬学的に受容可能な担体を含有する、製薬組成物。
【請求項１６】
前記組成物が、吸入で投与するように処方されている、請求項１５に記載の製薬組成物。
【請求項１７】
前記組成物が、さらに、治療有効量のステロイド抗炎症薬を含有する、請求項１５に記載の製薬組成物。
【請求項１８】
前記組成物が、さらに、ムスカリンレセプタアンタゴニスト剤、ホスホジエステラーゼ阻害剤、免疫グロブリン抗体、ロイコトリエンアンタゴニスト剤、サイトカインアンタゴニスト剤、プロテアーゼインヒビター、クロモリンナトリウム、ネドクロミルナトリウムおよびクロモグリク酸ナトリウムからなる群から選択される化合物の治療有効量を含有する、請求項１５に記載の製薬組成物。
【請求項１９】
医学的治療で使用するための、請求項１〜１４のいずれか１項に記載の化合物を含有する製薬組成物。
【請求項２０】
哺乳動物でのβ２アドレナリン作用性レセプター活性に関連した疾患または状態を治療する医薬の製造における、請求項１〜１４のいずれか１項に記載の化合物または請求項１５〜１８のいずれか１項に記載の製薬組成物の使用。
【請求項２１】
前記疾患または状態が、肺疾患である、請求項２０に記載の使用。
【請求項２２】
前記肺疾患が、喘息または慢性閉塞性肺疾患である、請求項２１に記載の使用。
【請求項２３】
前記疾患または状態が、早産分娩、神経障害、心臓障害および炎症からなる群から選択される、請求項２１に記載の使用。