【手続補正書】
【提出日】平成17年11月2日(2005.11.2)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
一般式（Ｉ）
【化１】
2005514361.tif 000001
［式中、
Ｒ１は、基
【化２】
2005514361.tif 000002
であり、
ここで、
Ｒ１−１は、アルキル、シクロアルキル、またはアリールであり、
ここで、
Ｒ１−１は、必要に応じて、１〜３個の置換基Ｒ１−１−１（Ｒ１−１−１は、個々に独立して、ハロゲン、アルキル、アリール、アルコキシ、フェノキシ、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アミノカルボニル、モノアルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、カルボキシル、アルコキシカルボニル、アルキルカルボニル、ヘテロアリール、およびヘテロシクリルからなる群から選択される）により置換されていてもよく、
Ｒ１−２およびＲ１−３は、同一または異なっていて、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり、
ここで、
Ｒ１−２は、必要に応じて、１〜３個の置換基Ｒ１−２−１（Ｒ１−２−１は、個々に独立して、ハロゲン、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ニトロ、アミノ、アルキル、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ヒドロキシル、アルコキシ、フェノキシ、カルボキシル、アルコキシカルボニル、アルキルカルボニル、アミノカルボニル、モノアルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アミノスルホニル、アルキルアミノスルホニル、ジアルキルアミノスルホニル、アリールアミノスルホニル、ヘテロシクリルアミノスルホニル、ヘテロアリールアミノスルホニル、アミノカルボニルアミノ、ヒドロキシカルボニルアミノ、およびアルコキシカルボニルアミノからなる群から選択される）により置換されていてもよく、ここでアリールおよびヘテロアリールは、ハロゲン、ヒドロキシル、アルキル、アルコキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ニトロ、アミノ、シアノ、モノアルキルアミノ、およびジアルキルアミノからなる群から互いに独立して選択される１〜２個の置換基により置換されていてもよく、
または、
Ｒ１−２およびＲ１−３は、それらが結合している窒素原子と共に、必要に応じて縮合ベンゼン環を有する複素環を形成し、
Ｒ１−４は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、またはアリールであり、
ここで、
Ｒ１−４は、必要に応じて、１〜３個の置換基Ｒ１−４−１（Ｒ１−４−１は、個々に独立して、ハロゲン、アルキル、アリール、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アミノカルボニル、モノアルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、カルボキシル、アルコキシカルボニル、アルキルカルボニル、ヘテロアリール、およびヘテロシクリルからなる群から選択される）により置換されていてもよく、
Ｒ２は、水素またはメチルであり、
Ｒ３は、水素またはＣ１−Ｃ３−アルキルであり、
Ｒ４は、水素またはＣ１−Ｃ３−アルキルであり、
Ｒ５は、ハロゲン、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ニトロ、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシル、アルキル、アルコキシ、カルボキシル、アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、モノアルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アリール、およびヘテロアリールからなる群から選択されるか、
または、
２個の置換基Ｒ５は、それらが結合する炭素原子と共に、シクロアルキルまたはヘテロシクリルを形成し、
ここで、このシクロアルキルまたはヘテロシクリルは、０、１、または２個の置換基Ｒ５−１（置換基Ｒ５−１は、ハロゲン、アルキル、ニトロ、アミノ、トリフルオロメチル、ヒドロキシル、およびアルコキシからなる群から互いに独立して選択される）により置換されていてもよく、
ｎは、０、１、２、または３であり、
ここで、ｎが２または３であるとき、ラジカルＲ５は同一または異っていてよく、
Ｒ６は、アルキル、シクロアルキル、またはヘテロシクリルであり、
ここで、Ｒ６は、０、１、または２個の置換基Ｒ６−１（置換基Ｒ６−１は、ハロゲン、ニトロ、アミノ、トリフルオロメチル、ヒドロキシル、アルキル、およびアルコキシからなる群から互いに独立して選択される）により置換されていてもよい。］の化合物、およびその医薬的に適合し得る塩、溶媒和物、および水和物。
【請求項２】
一般式（Ｉ）において、
Ｒ１−１が、アルキル、シクロアルキル、またはアリールであり、
ここで、
Ｒ１−１は、必要に応じて、１〜３個の置換基Ｒ１−１−１（Ｒ１−１−１は、個々に独立して、ハロゲン、アルキル、アリール、およびアルコキシからなる群から選択される）により置換されていてもよく、
Ｒ１−２およびＲ１−３が、同一または異なっていて、水素、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールであり、
ここで、Ｒ１−２は、１〜２個の置換基Ｒ１−２−１（Ｒ１−２−１は、個々に独立して、ハロゲン、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ニトロ、アミノ、アルキル、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ヒドロキシル、アルコキシ、フェノキシ、アルキルカルボニル、アミノカルボニル、モノアルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、およびアミノスルホニルからなる群から選択される）により置換されていてもよく、ここで、アリールおよびヘテロアリールは、ハロゲン、ヒドロキシル、アルコキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ニトロ、およびアミノからなる群から互いに独立して選択される１〜２個の置換基により置換されていてもよく、
または、Ｒ１−２およびＲ１−３は、それらが結合している窒素原子と共に、必要に応じて、縮合ベンゼン環を有する複素環を形成し、
Ｒ１−４が、アルキル、アルケニル、またはアリールであり、
ここで、Ｒ１−４は、必要に応じて、１〜３個の置換基Ｒ１−４−１（Ｒ１−４−１は、ハロゲン、アルキル、およびアリールからなる群からそれぞれの置換で独立して選択される）により置換されていてもよく、
Ｒ２が、水素であり、
Ｒ３が、水素またはメチルであり、
Ｒ４が、メチルであり、
Ｒ５が、フッ素、塩素、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ニトロ、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシル、アルキル、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、フェニル、および５〜６員ヘテロアリールからなる群から選択されるか、
または、
２個の置換基Ｒ５が、それらが結合する炭素原子と共に、シクロアルキルまたはヘテロシクリルを形成し、
ｎは、０、１、または２であり、
ここで、ｎが２であるとき、ラジカルＲ５は同一または異っていてよく、
Ｒ６が、アルキルまたはシクロアルキルであり、
ここで、Ｒ６は、０、１、または２個の置換基Ｒ６−１（置換基Ｒ６−１は、ハロゲン、トリフルオロメチル、およびアルコキシからなる群から互いに独立して選択される）により置換されていてもよい、化合物、およびその医薬的に適合し得る塩、溶媒和物、および水和物である請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
一般式（Ｉ）において、
Ｒ１−１が、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニール、またはナフチルであり、
ここで、Ｒ１−１は、必要に応じて、１〜２個の置換基Ｒ１−１−１（Ｒ１−１−１は、個々に独立して、フッ素、塩素、メチル、エチル、フェニル、メトキシ、およびエトキシからなる群から選択される）により置換されていてもよく、
Ｒ１−２が、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールであり、
ここで、Ｒ１−２は、必要に応じて、１個の置換基Ｒ１−２−１（Ｒ１−２−１は、フッ素、塩素、トリフルオロメチル、アミノ、アルキル、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルキルカルボニル、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシル、メトキシ、およびフェノキシからなる群から選択される）により置換されていてもよく、ここで、アリールおよびヘテロアリールが、ハロゲン、メトキシ、トリフルオロメチル、およびアミノからなる群から選択される１個の置換基により置換されていてもよく、
Ｒ１−３が、水素またはメチルであるか、
または、Ｒ１−２およびＲ１−３が、それらが結合する窒素原子と共に、必要に応じて、縮合ベンゼン環を有する複素環を形成し、
Ｒ１−４が、アルキル、アルケニル、またはフェニルであり、
ここで、Ｒ１−４は、必要に応じて、１個の置換基Ｒ１−４−１（Ｒ１−４−１は、フッ素、塩素、およびフェニルからなる群から選択される）により置換されていてもよく、
Ｒ２が、水素であり、
Ｒ３が、水素であり、
Ｒ４が、メチルであり、
Ｒ５が、フッ素、塩素、トリフルオロメチル、アルコキシ、メトキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、フェニール、およびピリジルからなる群から選択され、
ｎが、０、１、または２であり、
ここで、ｎが２であるとき、ラジカルＲ５は、同一または異っていてよく、
Ｒ６が、イソプロピル、イソブチル、イソペンチル、またはシクロペンチルである、化合物、およびその医薬的に適合し得る塩、溶媒和物、および水和物である、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項４】
一般式（Ｉｃ）
【化３】
2005514361.tif 000003
［式中、Ｒ１〜Ｒ６、およびｎは、請求項１において定義された通りである。］を有する請求項１、２、または３に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ１が、基
【化４】
2005514361.tif 000004
［式中、Ｒ１−２は、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、またはアリールであり、
ここで、Ｒ１−２は、必要に応じて、１〜２個、特に１個の置換基Ｒ１−２−１（Ｒ１−２−１は、ハロゲン、ニトロ、アミノ、アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシル、アルコキシ、カルボキシル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、およびアミノカルボニルからなる群から選択され、特に、アルキル、アリール、ヘテロアリール、およびアルコキシからなる群から選択される）により置換されていてもよい。］である、請求項1、２または３に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ１が、基
【化５】
2005514361.tif 000005
［式中、Ｒ１−３は、水素またはメチルである。］である、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ２が水素である請求項１、２または３に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ３が水素である請求項１、２または３に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ４がメチルである請求項１、２または３に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ５が水素である請求項１、２または３に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ６が、イソプロピルである請求項１、２または３に記載の化合物。
【請求項１２】
一般式（Ｉ）の化合物の製造方法であって、
一般式（ＩＩ）
【化６】
2005514361.tif 000006
[式中、Ｒ２〜Ｒ６、およびｎは、請求項１において定義された通りである。]で表されるか、必要に応じてその塩であってもよい化合物を：
Ｒ１が、基
【化７】
2005514361.tif 000007
であり、Ｒ１−２は、請求項１で定義された通りである場合には、
［Ａ］一般式（ＩＩＩａ）
【化８】
2005514361.tif 000008
[式中、Ｒ１−２は、請求項１において定義された通りである。]で表される化合物と反応させ、
あるいは、Ｒ１が、基
【化９】
2005514361.tif 000009
であり、Ｒ１−２は、請求項１で定義された通りであり、Ｒ１−３は水素ではないか、またはＲ１−２およびＲ１−３が複素環を形成する場合には、
［Ｂ］一般式（ＩＩＩｂ）
【化１０】
2005514361.tif 000010
[式中、Ｒ１−２およびＲ１−３は、請求項１において定義された通りであり、そしてＨａｌ１は、ハロゲンまたは他の離脱基を表す。]で表される化合物と反応させ、
あるいは、Ｒ１が、基
【化１１】
2005514361.tif 000011
であり、Ｒ１−１は、請求項１で定義された通りである場合には、
［Ｃ］一般式（ＩＩＩｃ）
【化１２】
2005514361.tif 000012
[式中、Ｒ１−１は、請求項１で定義された通りであり、そしてＨａｌ２はハロゲンまたは他の離脱基を表す。]で表される化合物と反応させ、
あるいは、Ｒ１が、基
【化１３】
2005514361.tif 000013
であって、Ｒ１−４は、請求項１で定義された通りである場合には、
［Ｄ］一般式（ＩＩＩｄ）
【化１４】
2005514361.tif 000014
[式中、Ｒ１−４は、上で定義された通りであり、そしてＨａｌ３はハロゲンまたは他の離脱基を表す。］で表される化合物と反応させる、方法。
【請求項１３】
疾病と闘うための請求項１、２、または３に記載の化合物。
【請求項１４】
細菌性疾病と闘うための請求項１、２、または３に記載の化合物。
【請求項１５】
請求項１、２、または３に記載の化合物、および添加剤を含む医薬製品。
【請求項１６】
疾病を処置するための医薬製品を製造するための請求項１、２、または３に記載の化合物の使用。
【請求項１７】
請求項１〜３のいずれかに記載の少なくとも１つの化合物の抗細菌的有効量を投与することによる、ヒトおよび動物の細菌性疾病と闘う方法。