【手続補正書】
【提出日】平成17年10月18日(2005.10.18)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式：
【化１】
2005506349.tif 000001
｛式中、
Ｗは、ＣＯＯＨ、−（ＣＯ）ＮＨＲ1または−（ＳＯ2）ＮＨＲ1であり、
Ｒ1は、ＨまたはＣ1-4アルキルであり、
Ｑは、ＮまたはＣＨであり、
ＲaおよびＲbは、Ｈまたはハロゲンであり、
Ｙ、Ｙ1およびＹ2は、独立して、ＮおよびＣ−Ｒcから選択されるが、但しＹ、Ｙ1およびＹ2の中の０、１または２つがＮでありかつＲcの少なくとも２つが水素でなければならないことを条件とし、
Ｒcは、独立して、−Ｈ、−ＯＨ、−Ｃ1-6アルキル、−ＳＣＦ3、ハロ、−ＣＦ3および−ＯＣＦ3から成る群から選択され、
Ｚは、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ2、ＳＯ2ＮＲ2、ＮＲ2ＳＯ2、ＮＨ、ＣＯＮＲ2、ピペラジン−ジイルまたは共有結合から成る群から選択され、
Ｒ2は、ＨまたはＣ1-4アルキルであり、
Ａｒ1は、
ａ）場合によりＲpで一置換、二置換または三置換されていてもよいフェニル［ここで、Ｒpは、−ＯＨ、−Ｃ1-6アルキル、−ＯＣ1-6アルキル、−Ｃ3-6シクロアルキル、−ＯＣ3-6シクロアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｎ（Ｒy）Ｒz（ここで、ＲyおよびＲzは、独立して、ＨまたはＣ1-6アルキルから選択されるか、或は結合している窒素と一緒になって別の脂肪炭化水素環を形成していてもよく、ここで、前記環の員数は５から７であり、場合により１個の炭素が＞Ｏ、＝Ｎ−、＞ＮＨまたは＞Ｎ（Ｃ1-4アルキル）に置き換わっていてもよくかつ場合により不飽和結合を環内に１または２個有していてもよい）、−（Ｃ＝Ｏ）Ｎ（Ｒy）Ｒz、−（Ｎ−Ｒt）ＣＯＲt（ここで、Ｒtは独立してＨまたはＣ1-6アルキルである）、−（Ｎ−Ｒt）ＳＯ2Ｃ1-6アルキル、−（Ｃ＝Ｏ）Ｃ1-6アルキル、−（Ｓ＝（Ｏ）n）−Ｃ1-6アルキル（ここで、ｎは０、１または２から選択される）、−ＳＯ2Ｎ（Ｒy）Ｒz、−ＳＣＦ3、ハロ、−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、−ＣＯＯＨ、−Ｃ1-6アルキルＣＯＯＨ、−ＣＯＯＣ1-6アルキルおよび−Ｃ1-6アルキルＣＯＯＣ1-6アルキルから成る群から選択される］、
ｂ）隣接する２個の環員の所で５から７員の縮合環を形成するＣ3-5アルキル部分と結合しているフェニル［ここで、前記縮合環は場合により２番目の不飽和結合を持っていてもよく、前記縮合環は場合により１員もしくは２員が＝Ｎ−、＞Ｏ、＞ＮＨまたは＞Ｎ（Ｃ1-4アルキル）に置き換わっていてもよいが、但し前記縮合環が５員でありかつ２番目の不飽和結合を有する場合にはそのような置き換えが許されないことを除外し、そして前記縮合環は場合により１個の炭素員が＞Ｃ＝Ｏに置き換わっていてもよく、前記縮合環は場合によりＲpで一置換、二置換または三置換されていてもよい］、
ｃ）炭素原子が結合点であり、１または２個の炭素原子がＮに置き換わっておりかつ場合によりＲpで一置換または二置換されていてもよい環炭素原子数が６の単環状芳香炭化水素基、
ｄ）炭素原子が結合点であり、０、１または２個の炭素原子がＮに置き換わっておりかつ隣接する２個の炭素環員の所で５員の縮合芳香環［この縮合環は場合によりＲPで一置換、二置換または三置換されていてもよい］を形成する３員の炭化水素部分［この部分は１個の炭素原子が＞Ｏ、＞Ｓ、＞ＮＨまたは＞Ｎ（Ｃ1-4アルキル）に置き換わっておりかつ場合によりこの部分は追加的炭素原子が１個以下の数でＮに置き換わっていてもよい］と結合している環炭素原子数が６の単環状芳香炭化水素基、
ｅ）炭素原子が結合点であり、０、１または２個の炭素原子がＮに置き換わっておりかつ隣接する２個の炭素環員の所で６員の縮合芳香環［この縮合環は場合によりＲPで一置換、二置換または三置換されていてもよい］を形成する４員の炭化水素部分［この部分は０、１または２個の炭素原子がＮに置き換わっている］と結合している環炭素原子数が６の単環状芳香炭化水素基、
ｆ）炭素原子が結合点であり、１個の炭素原子が＞Ｏ、＞Ｓ、＞ＮＨまたは＞Ｎ（Ｃ1-4アルキル）に置き換わっており、場合により追加的炭素原子が１個以下の数でＮに置き換わっていてもよくかつ場合によりＲPで一置換または二置換されていてもよい環炭素原子数が５の単環状芳香炭化水素基、
ｇ）炭素原子が結合点であり、１個の炭素原子が＞Ｏ、＞Ｓ、＞ＮＨまたは＞Ｎ（Ｃ1-4アルキル）に置き換わっておりかつ隣接する２個の炭素環員の所で６員の縮合芳香環［この縮合環は場合によりＲPで一置換、二置換または三置換されていてもよい］を形成する４員の炭化水素部分［この部分は０、１または２個の炭素原子がＮに置き換わっている］と結合している環炭素原子数が５の単環状芳香炭化水素基、
から成る群から選択される｝
で表される化合物、またはこれのエナンチオマー、ジアステレオマーもしくは薬学的に受け入れられる塩、エステルもしくはアミド。
【請求項２】
ＷがＣＯＯＨ、−（ＣＯ）ＮＨＣＨ3、−（ＣＯ）ＮＨ2、−（ＳＯ2）ＮＨＣＨ3または−（ＳＯ2）ＮＨ2である請求項１記載の化合物。
【請求項３】
ＷがＣＯＯＨ、−（ＣＯ）ＮＨ2または−（ＳＯ2）ＮＨ2である請求項１記載の化合物。
【請求項４】
ＲaおよびＲbが独立してＨ、ＣｌまたはＦである請求項１記載の化合物。
【請求項５】
Ｙ、Ｙ1およびＹ2がＣ−Ｒcである請求項１記載の化合物。
【請求項６】
Ｒcが−Ｈ、−ＯＨ、−ＣＨ3、−ＣＨ2ＣＨ3、−ＳＣＦ3、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、Ｉ、−ＣＦ3および−ＯＣＦ3から成る群から選択される請求項１記載の化合物。
【請求項７】
ＲcがＨ、Ｆ、Ｃｌ、ＣＨ3、ＯＣＨ3から成る群から選択される請求項１記載の化合物。
【請求項８】
ＺがＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ2、ＳＯ2ＮＨ、ＳＯ2ＮＣＨ3、ＮＨＳＯ2、ＮＣＨ3ＳＯ2、ＮＨ、ＣＯＮＨ、ＣＯＮＣＨ3、ピペラジン−１，４−ジイルおよび共有結合から成る群から選択される請求項１記載の化合物。
【請求項９】
ＺがＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ2、ＳＯ2ＮＨ、ＮＨＳＯ2、ＮＨおよびＣＯＮＨから成る群から選択される請求項１記載の化合物。
【請求項１０】
ＺがＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ2およびＳＯ2ＮＨから成る群から選択される請求項１記載の化合物。
【請求項１１】
場合によりＲpで置換されていてもよいＡｒ1が
ａ）フェニル、
ｂ）テトラリン−５，６，７または８−イル、クロマン−５，６，７または８−イル、ベンゾ−１，２−ピラン−５，６，７または８−イル、ベンゾ−２，３−ピロン−５，６，７または８−イル、クマリン−５，６，７または８−イル、イソクマリン−５，６，７または８−イル、ベンゾ−１，３，２−ベンゾキサジン−５，６，７または８−イル、ベンゾ−１，４−ジオキサン−５，６，７または８−イル、１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−５，６，７または８−イル、１，２，３，４−テトラヒドロキノキサリン−５，６，７または８−イル、チオクロマン−５，６，７または８−イル、２，３−ジヒドロベンゾ［１，４］ジチイン−５，６，７または８−イル、１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−５，６，７または８−イル、インデン−４，５，６または７−イル、１，２，３，４−テトラヒドロナフト−５，６，７または８−イル、１，２−ジヒドロイソインドロ−４，５，６または７−イル、２，３−ジヒドロインデン−４，５，６または７−イル、ベンゾ−１，３−ジオキソール−４，５，６または７−イル、２，３−ジヒドロインドール−４，５，６または７−イル、２，３−ジヒドロベンゾフラン−４，５，６または７−イル、２，３−ジヒドロベンゾチオフェン−４，５，６または７−イル、２，３−ジヒドロベンゾイミダゾール−４，５，６または７−イル、
ｃ）ピリジニル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、
ｄ）ベンゾキサゾール−４，５，６または７−イル、ベンゾチオフェン−４，５，６または７−イル、ベンゾフラン−４，５，６または７−イル、インドール−４，５，６または７−イル、ベンズチアゾール−４，５，６または７−イル、ベンズイミダゾ−４，５，６または７−イル、インダゾール−４，５，６または７−イル、１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４，５または６−イル、１Ｈ−ピロロ［３，２−ｃ］ピリジン−４，６または７−イル、１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４，５または７−イル、１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン−５，６または７−イル、プリン−２−イル、
ｅ）イソキノリン−５，６，７または８−イル、キノリン−５，６，７または８−イル、キノキサリン−５，６，７または８−イル、キナゾリン−５，６，７または８−イル、ナフチリジニル、
ｆ）フラニル、オキサゾリル、イソキサゾリル、チオフェニル、チアゾリル、イソチアゾリル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、および
ｇ）ベンゾキサゾール−２−イル、ベンゾチオフェン−２または３−イル、ベンゾフラン−２または３−イル、インドール−２または３−イル、ベンズチアゾール−２−イル、ベンズイミダゾ−２−イル、インダゾール−３−イル、１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−２または３−イル、１Ｈ−ピロロ［３，２−ｃ］ピリジン−２または３−イル、１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−２または３−イル、１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン−２または３−イル、プリン−８−イル、
から成る群から選択される請求項１記載の化合物。
【請求項１２】
場合によりＲpで置換されていてもよいＡｒ1が
ａ）フェニル、
ｂ）クマリン−５，６，７または８−イル、ベンゾ−１，４−ジオキサン−５，６，７または８−イル、１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−５，６，７または８−イル、１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−５，６，７または８−イル、インデン−４，５，６または７−イル、１，２，３，４−テトラヒドロナフト−５，６，７または８−イル、１，２−ジヒドロイソインドロ−４，５，６または７−イル、２，３−ジヒドロインデン−４，５，６または７−イル、ベンゾ−１，３−ジオキソール−４，５，６または７−イル、２，３−ジヒドロインドール−４，５，６または７−イル、２，３−ジヒドロベンゾフラン−４，５，６または７−イル、２，３−ジヒドロベンゾチオフェン−４，５，６または７−イル、
ｃ）ピリジニル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、
ｄ）ベンゾチオフェン−４，５，６または７−イル、ベンゾフラン−４，５，６または７−イル、インドール−４，５，６または７−イル、
ｅ）イソキノリン−５，６，７または８−イル、キノリン−５，６，７または８−イル、
ｆ）フラニル、オキサゾリル、イソキサゾリル、チオフェニル、チアゾリル、イソチアゾリル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、および
ｇ）ベンゾキサゾール−２−イル、ベンゾチオフェン−２または３−イル、ベンゾフラン−２または３−イル、インドール−２または３−イル、
から成る群から選択される請求項１記載の化合物。
【請求項１３】
場合によりＲpで置換されていてもよいＡｒ1がフェニル、ベンゾ−１，４−ジオキサン−５，６，７または８−イル、インデン−４，５，６または７−イル、１，２，３，４−テトラヒドロナフト−５，６，７または８−イル、２，３−ジヒドロインデン−４，５，６または７−イル、ベンゾ−１，３−ジオキソール−４，５，６または７−イル、２，３−ジヒドロインドール−４，５，６または７−イル、２，３−ジヒドロベンゾフラン−４，５，６または７−イル、２，３−ジヒドロベンゾチオフェン−４，５，６または７−イル、ピリジニル、ベンゾチオフェン−４，５，６または７−イル、ベンゾフラン−４，５，６または７−イル、インドール−４，５，６または７−イル、フラニル、チオフェニル、ピロリル、ピラゾリル、およびベンゾチオフェン−２または３−イル、ベンゾフラン−２または３−イルおよびインドール−２または３−イルから成る群から選択される請求項１記載の化合物。
【請求項１４】
前記Ｒp置換基を含むＡｒ1がピリジル、フェニル、ナフチル、４−クロロフェニル、４−メチル−３−クロロフェニル、４−クロロ−３−トリフルオロメチルフェニル、３，４−ジクロロフェニル、３−クロロ−４−フルオロフェニル、２−フルオロ−５−トリフルオロメチル、４−クロロ−３−フルオロフェニル、３，４−ジメチルフェニル、２−ナフチル、４−トリフルオロメチルフェニル、４−ブロモフェニル、４−フルオロ−３−メチルフェニル、３−クロロフェニル、テトラヒドロナフチル、５−クロロ−２−メチルフェニル、３−トリフルオロメチルフェニル、４−メトキシフェニル、４−メチルフェニル、２−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニル、２−クロロ−４−メチルフェニル、４−エチルフェニル、４−フルオロフェニル、３，４−ジメトキシフェニル、３−（ジメチルアミノ）フェニル、４−ニトロフェニル、４−シアノフェニル、２−メトキシ−４−メチルフェニル、４−トリフルオロメトキシフェニル、２−クロロフェニル、４−モルホリノフェニル、３−クロロフェニル、２，３−ジクロロフェニル、ベンゾ［１，３］ジオキソリル、４−アミノフェニル、４−ヒドロキシフェニル、４−ブロモ−３−ヒドロキシフェニル、４−クロロ−２−ヒドロキシフェニル、４−クロロ−３−ヒドロキシフェニル、２，４−ジクロロフェニル、４−ブロモ−３−メトキシフェニルおよび４−ヨードフェニルから成る群から選択される請求項１記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒpが−ＯＨ、−ＣＨ3、−ＣＨ2ＣＨ3、−ＯＣＨ3、−ＯＣＨ2ＣＨ3、−ＯＣＨ（ＣＨ3）2、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、−Ｏシクロペンチル、−Ｏシクロヘキシル、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ3）2、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ3）、−ＮＨＣＯＣＨ3、−ＮＣＨ3ＣＯＣＨ3、−ＮＨＳＯ2ＣＨ3、−ＮＣＨ3ＳＯ2ＣＨ3、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ3、−ＳＯＣＨ3、−ＳＯ2ＣＨ3、−ＳＯ2ＮＨ2、−ＳＯ2ＮＨＣＨ3、−ＳＯ2Ｎ（ＣＨ3）2、−ＳＣＦ3、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、Ｉ、−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯＣＨ3、−ＣＯＯＣＨ2ＣＨ3、−ＮＨ2、−ＮＨＣＨ3、−Ｎ（ＣＨ3）2、−Ｎ（ＣＨ2ＣＨ3）2、−ＮＣＨ3（ＣＨ（ＣＨ3）2）、イミダゾリジン−１−イル、２−イミダゾリン−１−イル、ピラゾリジン−１−イル、ピペリジン−１−イル、２−または３−ピロリン−１−イル、２−ピラゾリニル、モルホリン−４−イル、チオモルホリン−４−イル、ピペラジン−１−イル、ピロリジン−１−イル、ホモピペリジン−１−イルから成る群から選択される請求項１記載の化合物。
【請求項１６】
ＲpがＨ、−ＯＨ、ＯＣＨ3、ＯＣＦ3、−ＣＨ3、−ＣＨ2ＣＨ3、−ＣＦ3、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＨ2、−Ｎ（ＣＨ3）2、モルホリン−４−イル、−ＮＯ2、ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−ＣＯＯＨ、−ＮＨＳＯ2ＣＨ3、−ＳＯ2ＮＨ2から成る群から選択される請求項１記載の化合物。
【請求項１７】
下記：
【表１】
2005506349.tif 000002
【表２】
2005506349.tif 000003
【表３】
2005506349.tif 000004
【表４】
2005506349.tif 000005
【表５】
2005506349.tif 000006
から成る群から選択される化合物。
【請求項１８】
２−［６−（４−クロロ−フェノキシ）−ピリダジン−３−イル］−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；２−［４−（４−クロロ−フェニルアミノ）−フェニル］−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；２−［４−（４−クロロ−３−ジメチルアミノ−フェノキシ）−フェニル］−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；２−［４−（４−クロロ−３−メタンスルホニルアミノ−フェノキシ）−フェニル］−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；２−［４−（４−クロロ−３−スルファモイル−フェノキシ）−フェニル］−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；２−［３−クロロ−４−（４−クロロ−フェニルスルファモイル）−フェニル］−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；２−［６−（４−クロロ−フェニルスルファモイル）−ピリジン−３−イル］−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；２−［６−（３，４−ジクロロ−フェニルスルファモイル）−ピリジン−３−イル］−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；２−［６−（２，４−ジクロロ−フェニルスルファモイル）−ピリジン−３−イル］−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；および２−［６−（４−クロロ−ベンゼンスルホニルアミノ）−ピリジン−３−イル］−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミドから成る群から選択される化合物。
【請求項１９】
（ｂ）ＤＮＡに損傷を与える治療または作用剤と組み合わさった、癌に苦しんでいる被験体の治療用医薬製剤を提供するための、（ａ）式（Ｉ）
【化２】
2005506349.tif 000007
｛式中、
Ｗは、ＣＯＯＨ、−（ＣＯ）ＮＨＲ1または−（ＳＯ2）ＮＨＲ1であり、
Ｒ1は、ＨまたはＣ1-4アルキルであり、
Ｑは、ＮまたはＣＨであり、
ＲaおよびＲbは、Ｈまたはハロゲンであり、
Ｙ、Ｙ1およびＹ2は、独立して、ＮおよびＣ−Ｒcから選択されるが、但しＹ、Ｙ1およびＹ2の中の０、１または２つがＮでありかつＲcの少なくとも２つが水素でなければならないことを条件とし、
Ｒcは、独立して、−Ｈ、−ＯＨ、−Ｃ1-6アルキル、−ＳＣＦ3、ハロ、−ＣＦ3および−ＯＣＦ3から成る群から選択され、
Ｚは、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ2、ＳＯ2ＮＲ2、ＮＲ2ＳＯ2、ＮＨ、ＣＯＮＲ2、ピペラジン−ジイルまたは共有結合から成る群から選択され、
Ｒ2は、ＨまたはＣ1-4アルキルであり、
Ａｒ1は、
ａ）場合によりＲpで一置換、二置換または三置換されていてもよいフェニル［ここで、Ｒpは、−ＯＨ、−Ｃ1-6アルキル、−ＯＣ1-6アルキル、−Ｃ3-6シクロアルキル、−ＯＣ3-6シクロアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｎ（Ｒy）Ｒz（ここで、ＲyおよびＲzは、独立して、ＨまたはＣ1-6アルキルから選択されるか、或は結合している窒素と一緒になって別の脂肪炭化水素環を形成していてもよく、ここで、前記環の員数は５から７であり、場合により１個の炭素が＞Ｏ、＝Ｎ−、＞ＮＨまたは＞Ｎ（Ｃ1-4アルキル）に置き換わっていてもよくかつ場合により不飽和結合を環内に１または２個有していてもよい）、−（Ｃ＝Ｏ）Ｎ（Ｒy）Ｒz、−（Ｎ−Ｒt）ＣＯＲt（ここで、Ｒtは独立してＨまたはＣ1-6アルキルである）、−（Ｎ−Ｒt）ＳＯ2Ｃ1-6アルキル、−（Ｃ＝Ｏ）Ｃ1-6アルキル、−（Ｓ＝（Ｏ）n）−Ｃ1-6アルキル（ここで、ｎは０、１または２から選択される）、−ＳＯ2Ｎ（Ｒy）Ｒz、−ＳＣＦ3、ハロ、−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、−ＣＯＯＨ、−Ｃ1-6アルキルＣＯＯＨ、−ＣＯＯＣ1-6アルキルおよび−Ｃ1-6アルキルＣＯＯＣ1-6アルキルから成る群から選択される］、
ｂ）隣接する２個の環員の所で５から７員の縮合環を形成するＣ3-5アルキル部分と結合しているフェニル［ここで、前記縮合環は場合により２番目の不飽和結合を持っていてもよく、前記縮合環は場合により１員もしくは２員が＝Ｎ−、＞Ｏ、＞ＮＨまたは＞Ｎ（Ｃ1-4アルキル）に置き換わっていてもよいが、但し前記縮合環が５員でありかつ２番目の不飽和結合を有する場合にはそのような置き換えが許されないことを除外し、そして前記縮合環は場合により１個の炭素員が＞Ｃ＝Ｏに置き換わっていてもよく、前記縮合環は場合によりＲpで一置換、二置換または三置換されていてもよい］、
ｃ）炭素原子が結合点であり、１または２個の炭素原子がＮに置き換わっておりかつ場合によりＲpで一置換または二置換されていてもよい環炭素原子数が６の単環状芳香炭化水素基、
ｄ）炭素原子が結合点であり、０、１または２個の炭素原子がＮに置き換わっておりかつ隣接する２個の炭素環員の所で５員の縮合芳香環［この縮合環は場合によりＲPで一置換、二置換または三置換さていてもよい］を形成する３員の炭化水素部分［この部分は１個の炭素原子が＞Ｏ、＞Ｓ、＞ＮＨまたは＞Ｎ（Ｃ1-4アルキル）に置き換わっておりかつ場合によりこの部分は追加的炭素原子が１個以下の数でＮに置き換わっていてもよい］と結合している環炭素原子数が６の単環状芳香炭化水素基、
ｅ）炭素原子が結合点であり、０、１または２個の炭素原子がＮに置き換わっておりかつ隣接する２個の炭素環員の所で６員の縮合芳香環［この縮合環は場合によりＲPで一置換、二置換または三置換されていてもよい］を形成する４員の炭化水素部分［この部分は０、１または２個の炭素原子がＮに置き換わっている］と結合している環炭素原子数が６の単環状芳香炭化水素基、
ｆ）炭素原子が結合点であり、１個の炭素原子が＞Ｏ、＞Ｓ、＞ＮＨまたは＞Ｎ（Ｃ1-4アルキル）に置き換わっており、場合により追加的炭素原子が１個以下の数でＮに置き換わっていてもよくかつ場合によりＲPで一置換または二置換されていてもよい環炭素原子数が５の単環状芳香炭化水素基、
ｇ）炭素原子が結合点であり、１個の炭素原子が＞Ｏ、＞Ｓ、＞ＮＨまたは＞Ｎ（Ｃ1-4アルキル）に置き換わっておりかつ隣接する２個の炭素環員の所で６員の縮合芳香環［この縮合環は場合によりＲPで一置換、二置換または三置換されていてもよい］を形成する４員の炭化水素部分［この部分は０、１または２個の炭素原子がＮに置き換わっている］と結合している環炭素原子数が５の単環状芳香炭化水素基、
から成る群から選択される｝
で表される化合物、またはこれのエナンチオマー、ジアステレオマーもしくは薬学的に受け入れられる塩、エステルもしくはアミドの使用。
【請求項２０】
ＷがＣＯＯＨ、−（ＣＯ）ＮＨＣＨ3、−（ＣＯ）ＮＨ2、−（ＳＯ2）ＮＨＣＨ3または−（ＳＯ2）ＮＨ2である請求項１９記載の使用。
【請求項２１】
ＷがＣＯＯＨ、−（ＣＯ）ＮＨ2または−（ＳＯ2）ＮＨ2である請求項１９記載の使用。
【請求項２２】
ＲaおよびＲbが独立してＨ、ＣｌまたはＦである請求項１９記載の使用。
【請求項２３】
Ｙ、Ｙ1およびＹ2がＣ−Ｒcである請求項１９記載の使用。
【請求項２４】
Ｒcが−Ｈ、−ＯＨ、−ＣＨ3、−ＣＨ2ＣＨ3、−ＳＣＦ3、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、Ｉ、−ＣＦ3および−ＯＣＦ3から成る群から選択される請求項１９記載の使用。
【請求項２５】
ＲcがＨ、Ｆ、Ｃｌ、ＣＨ3、ＯＣＨ3から成る群から選択される請求項１９記載の使用。
【請求項２６】
ＺがＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ2、ＳＯ2ＮＨ、ＳＯ2ＮＣＨ3、ＮＨＳＯ2、ＮＣＨ3ＳＯ2、ＮＨ、ＣＯＮＨ、ＣＯＮＣＨ3、ピペラジン−１，４−ジイルおよび共有結合から成る群から選択される請求項１９記載の使用。
【請求項２７】
ＺがＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ2、ＳＯ2ＮＨ、ＮＨＳＯ2、ＮＨおよびＣＯＮＨから成る群から選択される請求項１９記載の使用。
【請求項２８】
ＺがＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ2およびＳＯ2ＮＨから成る群から選択される請求項１９記載の使用。
【請求項２９】
場合によりＲpで置換されていてもよいＡｒ1が
ａ）フェニル、
ｂ）テトラリン−５，６，７または８−イル、クロマン−５，６，７または８−イル、ベンゾ−１，２−ピラン−５，６，７または８−イル、ベンゾ−２，３−ピロン−５，６，７または８−イル、クマリン−５，６，７または８−イル、イソクマリン−５，６，７または８−イル、ベンゾ−１，３，２−ベンゾキサジン−５，６，７または８−イル、ベンゾ−１，４−ジオキサン−５，６，７または８−イル、１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−５，６，７または８−イル、１，２，３，４−テトラヒドロキノキサリン−５，６，７または８−イル、チオクロマン−５，６，７または８−イル、２，３−ジヒドロベンゾ［１，４］ジチイン−５，６，７または８−イル、１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−５，６，７または８−イル、インデン−４，５，６または７−イル、１，２，３，４−テトラヒドロナフト−５，６，７または８−イル、１，２−ジヒドロイソインドロ−４，５，６または７−イル、２，３−ジヒドロインデン−４，５，６または７−イル、ベンゾ−１，３−ジオキソール−４，５，６または７−イル、２，３−ジヒドロインドール−４，５，６または７−イル、２，３−ジヒドロベンゾフラン−４，５，６または７−イル、２，３−ジヒドロベンゾチオフェン−４，５，６または７−イル、２，３−ジヒドロベンゾイミダゾール−４，５，６または７−イル、
ｃ）ピリジニル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、
ｄ）ベンゾキサゾール−４，５，６または７−イル、ベンゾチオフェン−４，５，６または７−イル、ベンゾフラン−４，５，６または７−イル、インドール−４，５，６または７−イル、ベンズチアゾール−４，５，６または７−イル、ベンズイミダゾ−４，５，６または７−イル、インダゾール−４，５，６または７−イル、１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４，５または６−イル、１Ｈ−ピロロ［３，２−ｃ］ピリジン−４，６または７−イル、１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４，５または７−イル、１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン−５，６または７−イル、プリン−２−イル、
ｅ）イソキノリン−５，６，７または８−イル、キノリン−５，６，７または８−イル、
キノキサリン−５，６，７または８−イル、キナゾリン−５，６，７または８−イル、ナフチリジニル、
ｆ）フラニル、オキサゾリル、イソキサゾリル、チオフェニル、チアゾリル、イソチアゾリル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、および
ｇ）ベンゾキサゾール−２−イル、ベンゾチオフェン−２または３−イル、ベンゾフラン−２または３−イル、インドール−２または３−イル、ベンズチアゾール−２−イル、ベンズイミダゾ−２−イル、インダゾール−３−イル、１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−２または３−イル、１Ｈ−ピロロ［３，２−ｃ］ピリジン−２または３−イル、１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−２または３−イル、１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン−２または３−イル、プリン−８−イル、から成る群から選択される請求項１９記載の使用。
【請求項３０】
場合によりＲpで置換されていてもよいＡｒ1が
ａ）フェニル、
ｂ）クマリン−５，６，７または８−イル、ベンゾ−１，４−ジオキサン−５，６，７または８−イル、１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−５，６，７または８−イル、１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−５，６，７または８−イル、インデン−４，５，６または７−イル、１，２，３，４−テトラヒドロナフト−５，６，７または８−イル、１，２−ジヒドロイソインドロ−４，５，６または７−イル、２，３−ジヒドロインデン−４，５，６または７−イル、ベンゾ−１，３−ジオキソール−４，５，６または７−イル、２，３−ジヒドロインドール−４，５，６または７−イル、２，３−ジヒドロベンゾフラン−４，５，６または７−イル、２，３−ジヒドロベンゾチオフェン−４，５，６または７−イル、
ｃ）ピリジニル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、
ｄ）ベンゾチオフェン−４，５，６または７−イル、ベンゾフラン−４，５，６または７−イル、インドール−４，５，６または７−イル、
ｅ）イソキノリン−５，６，７または８−イル、キノリン−５，６，７または８−イル、
ｆ）フラニル、オキサゾリル、イソキサゾリル、チオフェニル、チアゾリル、イソチアゾリル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、および
ｇ）ベンゾキサゾール−２−イル、ベンゾチオフェン−２または３−イル、ベンゾフラン−２または３−イル、インドール−２または３−イル、
から成る群から選択される請求項１９記載の使用。
【請求項３１】
場合によりＲpで置換されていてもよいＡｒ1がフェニル、ベンゾ−１，４−ジオキサ
ン−５，６，７または８−イル、インデン−４，５，６または７−イル、１，２，３，４−テトラヒドロナフト−５，６，７または８−イル、２，３−ジヒドロインデン−４，５，６または７−イル、ベンゾ−１，３−ジオキソール−４，５，６または７−イル、２，３−ジヒドロインドール−４，５，６または７−イル、２，３−ジヒドロベンゾフラン−４，５，６または７−イル、２，３−ジヒドロベンゾチオフェン−４，５，６または７−イル、ピリジニル、ベンゾチオフェン−４，５，６または７−イル、ベンゾフラン−４，５，６または７−イル、インドール−４，５，６または７−イル、フラニル、チオフェニル、ピロリル、ピラゾリル、およびベンゾチオフェン−２または３−イル、ベンゾフラン−２または３−イルおよびインドール−２または３−イルから成る群から選択される請求項１９記載の使用。
【請求項３２】
前記Ｒp置換基を含むＡｒ1がピリジル、フェニル、ナフチル、４−クロロフェニル、４−メチル−３−クロロフェニル、４−クロロ−３−トリフルオロメチルフェニル、３，４−ジクロロフェニル、３−クロロ−４−フルオロフェニル、２−フルオロ−５−トリフルオロメチル、４−クロロ−３−フルオロフェニル、３，４−ジメチルフェニル、２−ナフチル、４−トリフルオロメチルフェニル、４−ブロモフェニル、４−フルオロ−３−メチルフェニル、３−クロロフェニル、テトラヒドロナフチル、５−クロロ−２−メチルフェニル、３−トリフルオロメチルフェニル、４−メトキシフェニル、４−メチルフェニル、２−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニル、２−クロロ−４−メチルフェニル、４−エチルフェニル、４−フルオロフェニル、３，４−ジメトキシフェニル、３−（ジメチルアミノ）フェニル、４−ニトロフェニル、４−シアノフェニル、２−メトキシ−４−メチルフェニル、４−トリフルオロメトキシフェニル、２−クロロフェニル、４−モルホリノフェニル、３−クロロフェニル、２，３−ジクロロフェニル、ベンゾ［１，３］ジオキソリル、４−アミノフェニル、４−ヒドロキシフェニル、４−ブロモ−３−ヒドロキシフェニル、４−クロロ−２−ヒドロキシフェニル、４−クロロ−３−ヒドロキシフェニル、２，４−ジクロロフェニル、４−ブロモ−３−メトキシフェニルおよび４−ヨードフェニルから成る群から選択される請求項１９記載の使用。
【請求項３３】
Ｒpが−ＯＨ、−ＣＨ3、−ＣＨ2ＣＨ3、−ＯＣＨ3、−ＯＣＨ2ＣＨ3、−ＯＣＨ（ＣＨ3）2、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、−Ｏシクロペンチル、−Ｏシクロヘキシル、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ3）2、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ3）、−ＮＨＣＯＣＨ3、−ＮＣＨ3ＣＯＣＨ3、−ＮＨＳＯ2ＣＨ3、−ＮＣＨ3ＳＯ2ＣＨ3、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ3、−ＳＯＣＨ3、−ＳＯ2ＣＨ3、−ＳＯ2ＮＨ2、−ＳＯ2ＮＨＣＨ3、−ＳＯ2Ｎ（ＣＨ3）2、−ＳＣＦ3、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、Ｉ、−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯＣＨ3、−ＣＯＯＣＨ2ＣＨ3、−ＮＨ2、−ＮＨＣＨ3、−Ｎ（ＣＨ3）2、−Ｎ（ＣＨ2ＣＨ3）2、−ＮＣＨ3（ＣＨ（ＣＨ3）2）、イミダゾリジン−１−イル、２−イミダゾリン−１−イル、ピラゾリジン−１−イル、ピペリジン−１−イル、２−または３−ピロリン−１−イル、２−ピラゾリニル、モルホリン−４−イル、チオモルホリン−４−イル、ピペラジン−１−イル、ピロリジン−１−イル、ホモピペリジン−１−イルから成る群から選択される請求項１９記載の使用。
【請求項３４】
ＲpがＨ、−ＯＨ、ＯＣＨ3、ＯＣＦ3、−ＣＨ3、−ＣＨ2ＣＨ3、−ＣＦ3、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＨ2、−Ｎ（ＣＨ3）2、モルホリン−４−イル、−ＮＯ2、ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−ＣＯＯＨ、−ＮＨＳＯ2ＣＨ3、−ＳＯ2ＮＨ2から成る群から選択される請求項１９記載の使用。
【請求項３５】
式（Ｉ）の化合物が下記の表に記載の化合物から選ばれる請求項１９記載の使用。
【表６】
2005506349.tif 000008
【表７】
2005506349.tif 000009
【表８】
2005506349.tif 000010
【表９】
2005506349.tif 000011
【表１０】
2005506349.tif 000012
【請求項３６】
式（Ｉ）の化合物が下記に列挙する化合物から選ばれる請求項１９記載の使用。
２−［６−（４−クロロ−フェノキシ）−ピリダジン−３−イル］−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；２−［４−（４−クロロ−フェニルアミノ）−フェニル］−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；２−［４−（４−クロロ−３−ジメチルアミノ−フェノキシ）−フェニル］−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；２−［４−（４−クロロ−３−メタンスルホニルアミノ−フェノキシ）−フェニル］−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；２−［４−（４−クロロ−３−スルファモイル−フェノキシ）−フェニル］−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；２−［３−クロロ−４−（４−クロロ−フェニルスルファモイル）−フェニル］−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；２−［６−（４−クロロ−フェニルスルファモイル）−ピリジン−３−イル］−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；２−［６−（３，４−ジクロロ−フェニルスルファモイル）−ピリジン−３−イル］−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；２−［６−（２，４−ジクロロ−フェニルスルファモイル）−ピリジン−３−イル］−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；および２−［６−（４−クロロ−ベンゼンスルホニルアミノ）−ピリジン−３−イル］−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド。