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【手続補正書】
【提出日】平成18年8月16日(2006.8.16)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
哺乳動物におけるアレルギー性鼻炎を処置するための組成物であって、該組成物が、エメダスチンおよびオロパタジンからなる群から選択される抗アレルギー剤、ならびにフルチカゾン、モメタゾン、ブデソニド、およびベクロメタゾンからなる群から選択されるステロイドを含み、ここで該組成物が、薬学的に有効な量で存在する、組成物。
【請求項２】
前記組成物中の抗アレルギー剤の量が、０．０１〜０．８％（重量／体積）であり、該組成物中のステロイドの量が、０．０１〜１．０％（重量／体積）である、請求項１に記載の組成物。
【請求項３】
前記抗アレルギー剤が、オロパタジンである、請求項１に記載の組成物。
【請求項４】
前記ステロイドが、フルチカゾンである、請求項３に記載の組成物。
【請求項５】
前記ステロイドが、２．５〜５μｍの平均粒子サイズを有する、請求項１に記載の組成物。
【請求項６】
前記ステロイドが、０．８μｍ未満の平均粒子サイズを有する、請求項１に記載の組成物。
【請求項７】
前記ステロイドが、０．５μｍ以下の平均粒子サイズを有する、請求項６に記載の組成物。
【請求項８】
前記組成物が、鼻用スプレーとして包装される水性組成物である、請求項１に記載の組成物。
【請求項９】
前記組成物が、ｐＨ３．５〜８．０および１〜５０ｃｐｓの粘度を有する、請求項１に記載の組成物。
【請求項１０】
哺乳動物におけるアレルギー性鼻炎を処置するための組成物であって、該組成物が、０．１〜０．８％（重量／体積）のオロパタジン、ならびにフルチカゾン、モメタゾン、ブデソニド、およびベクロメタゾンからなる群から選択される０．０２〜０．５％（重量／体積）のステロイドを含み、ここで該組成物が、ｐＨ３．５〜８．０および１〜５０ｃｐｓの粘度を有し、ここで該組成物が鼻用スプレーとして包装される水性組成物であり、そして、ここで該組成物が、薬学的に有効な量で存在する、組成物。
【手続補正書】
【提出日】平成18年11月1日(2006.11.1)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
医薬組成物であって：
i)3'-アジド-3'-デオキシチミジンまたはそれの製薬上許容される誘導体の放出制御剤；および
ii)3'-アジド-3'-デオキシチミジンまたはそれの製薬上許容される誘導体、および(2R,cis)-4-アミノ-1-(2-ヒドロキシメチル-1,3-オキサチオラン-5-イル)-(1H)-ピリミジン-2-オンまたはそれの製薬上許容される誘導体の即時放出剤、
を含んでなる、医薬組成物。
【請求項２】
医薬組成物であって：
i)3'-アジド-3'-デオキシチミジンまたはそれの製薬上許容される誘導体の放出制御剤を含有する1層；および
ii)(2R,cis)-4-アミノ-1-(2-ヒドロキシメチル-1,3-オキサチオラン-5-イル)-(1H)-ピリミジン-2-オンまたはそれの製薬上許容される誘導体、および3'-アジド-3'-デオキシチミジンまたはそれの製薬上許容される誘導体の即時放出剤を含有する第2の層、
を含んでなる医薬組成物。
【請求項３】
該放出制御剤が3'-アジド-3'-デオキシチミジンを3-6時間で放出するものである、請求項１または２に記載の医薬組成物。
【請求項４】
該放出制御剤がポリマーの混合物を含んでなる、請求項１〜３のいずれかに記載の医薬組成物。
【請求項５】
該ポリマーがヒドロキシプロピルメチルセルロースである、請求項４に記載の医薬組成物。
【請求項６】
(2R,cis)-4-アミノ-1-(2-ヒドロキシメチル-1,3-オキサチオラン-5-イル)-(1H)-ピリミジン-2-オンの量が、単位投与剤形あたり約150から約450 mgである、請求項１〜５のいずれかに記載の医薬組成物。
【請求項７】
3'-アジド-3'-デオキシチミジンの量が、単位投与剤形あたり約100から約750 mgである、請求項１〜５のいずれかに記載の医薬組成物。
【請求項８】
(2R,cis)-4-アミノ-1-(2-ヒドロキシメチル-1,3-オキサチオラン-5-イル)-(1H)-ピリミジン-2-オンが対応する(+)-エナンチオマーを実質的に含まない形で提供される、請求項１〜６のいずれかに記載の医薬組成物。
【請求項９】
(2R,cis)-4-アミノ-1-(2-ヒドロキシメチル-1,3-オキサチオラン-5-イル)-(1H)-ピリミジン-2-オンが、対応する(+)-エナンチオマーが(2R,cis)-4-アミノ-1-(2-ヒドロキシメチル-1,3-オキサチオラン-5-イル)-(1H)-ピリミジン-2-オンの量の約5%w/w以下の量存在する形で提供される、請求項１〜６のいずれかに記載の医薬組成物。
【請求項１０】
1日1回投与用である、請求項１〜９のいずれかに記載の医薬組成物。
【請求項１１】
二層錠または多層錠の形態である、請求項１〜９のいずれかに記載の医薬組成物。
【請求項１２】
二層錠の形態である、請求項１〜９のいずれかに記載の医薬組成物。
【請求項１３】
錠剤内部に錠剤がある形態である、請求項１〜９のいずれかに記載の医薬組成物。
【手続補正書】
【提出日】平成18年10月20日(2006.10.20)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
水性ミセル状処方物であって、該処方物は、水不溶性ベンゾイミダゾール、サリチルアニリドおよびそれらの活性な誘導体または塩から選択される第１活性薬剤を、大環状ラクトンまたはそれらの活性な誘導体もしくは塩から選択される第２活性薬剤と組み合わせて含み、該処方物は、内部寄生生物の制御のための動物への表面適用用であり、そしてまた、処方物１リットルあたり、以下：
約１００ｇ〜約４００ｇの獣医学的に受容可能な界面活性剤；
約２００ｇ〜約７５０ｇの獣医学的に受容可能な水混和性溶媒；および
約５０ｇ〜約３５０ｇの水
を含む、処方物。
【請求項２】
前記界面活性剤が、ポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステルまたはその組み合わせから選択される、請求項１に記載の処方物。
【請求項３】
前記界面活性剤が、ポリオキシエチレン（２０）ソルビタンモノラウレートである、請求項２に記載の処方物。
【請求項４】
前記水混和性溶媒が、エタノール、イソプロパノール、ベンジルアルコール、グリコールエーテル、液体ポリオキシエチレングリコール、またはこれらの溶媒のうちの少なくとも２つの混合物から選択される、請求項１のいずれかに記載の処方物。
【請求項５】
前記グリコールエーテルのうちの１以上が、アルキレングリコールモノアルキルエーテルまたはジアルキレングリコールモノアルキルエーテルから選択される、請求項４に記載の処方物。
【請求項６】
前記グリコールエーテルのうちの１以上が、プロピレングリコールモノメチルエーテル、ジエチレングリコールモノエチルエーテル、およびジエチレングリコールモノブチルエーテルから選択される、請求項５に記載の処方物。
【請求項７】
グリコールエーテルおよび液体ポリエチレングリコールを水混和性溶媒として含む、請求項４に記載の処方物。
【請求項８】
前記ポリエチレングリコールが、ＰＥＧ２００である、請求項７に記載の処方物。
【請求項９】
処方物１リットルあたり約５ｇ〜約５０ｇの安定剤をさらに含み、該安定剤が、直鎖状アニオン性界面活性剤、緩衝剤およびそれらの混合物から選択される、請求項１に記載の処方物。
【請求項１０】
前記安定剤が、直鎖状アルキルスルフェート、直鎖状アルキルベンゼンスルホネートおよびホスフェート、またはそれらの混合物から選択される、請求項９に記載の処方物。
【請求項１１】
前記安定剤が、ドデシル硫酸ナトリウムである、請求項１０に記載の処方物。
【請求項１２】
処方物１リットルあたり約１００ｇ〜約３００ｇの界面活性剤を含む、請求項１に記載の処方物。
【請求項１３】
処方物１リットルあたり約３００ｇ〜約６５０ｇの水混和性溶媒を含む、請求項１に記載の処方物。
【請求項１４】
前記処方物が、処方物１リットルあたり約１０ｇ〜約１００ｇの液体ポリエチレングリコールを水混和性溶媒として含む、請求項１に記載の処方物。
【請求項１５】
アルキレングリコールモノアルキルエーテルまたはジアルキレングリコールモノアルキルエーテルから選択される約４５０ｇ〜約５５０ｇのグリコールエーテル、および処方物１リットルあたり１以上の水混和性溶媒として約２０ｇ〜約５０ｇの液体ポリエチレングリコールを含む、請求項１３に記載の処方物。
【請求項１６】
処方物１リットルあたり約１５０ｇの水を含む、請求項１に記載の処方物。
【請求項１７】
処方物１リットルあたり約１２０ｇ〜約３００ｇのベンゾイミダゾールまたはその誘導体を含む、請求項１に記載の処方物。
【請求項１８】
前記第１活性薬剤が、トリクラベンダゾールである、請求項１６または請求項１７に記載の処方物。
【請求項１９】
処方物１リットルあたり約７．５ｇ〜約２０ｇの大環状ラクトンを含む、請求項１に記載の処方物。
【請求項２０】
処方物１リットルあたり約１５ｇの大環状ラクトンを含む、請求項１９に記載の処方物。
【請求項２１】
前記大環状ラクトンがイベルメクチンである、請求項１９または請求項２０に記載の処方物。
【請求項２２】
処方物１リットルあたり、以下：
約１８０ｇ〜約２４０ｇのベンゾイミダゾール；
約７．５ｇ〜約２０ｇの大環状ラクトンまたはその活性な誘導体もしくは塩；
約１５０ｇ〜約２５０ｇのポリオキシエチレン（２０）ソルビタンモノラウレート；
約４５０ｇ〜約５５０ｇのジエチレングリコールモノブチルエーテル；
約２０ｇ〜約５０ｇのＰＥＧ２００；
約１０ｇ〜約３０ｇのドデシル硫酸ナトリウム；および
約１００ｇ〜約２００ｇの水
を含む、請求項１に記載の処方物。
【請求項２３】
１リットルあたり約２４０ｇのトリクラベンダゾールおよび約１５ｇのイベルメクチンを含む、請求項２２に記載の処方物。
【請求項２４】
非ヒト哺乳動物における罹病した状態または寄生生物体に外寄生された状態を処置または予防する方法であって、該哺乳動物に、請求項１または請求項２２に記載のミセル状処方物を表面投与する工程であって、ここで、該罹病した状態または寄生生物体に外寄生された状態は、哺乳動物における肝臓吸虫類の感染もしくは外寄生、線虫の感染もしくは外寄生、または肝臓吸虫類および線虫の両方の感染もしくは外寄生を含む、方法。
【請求項２５】
前記哺乳動物が、ウシ、ヒツジ、ヤギ、ブタおよびウマから選択される、請求項２４に記載の方法。
【請求項２６】
前記表面適用が、前記哺乳動物の背中の下部分に沿ったバンド中での前記処方物の適用を包含する、請求項２４に記載の方法。
【請求項２７】
前記処方物が、該処方物の流出を回避して、動物表面１ｃｍ２あたりの活性薬剤の濃度を最大にしながらも、前記哺乳動物に可能な限り小さな領域上に適用される、請求項２６に記載の方法。
【請求項２８】
前記処方物のバンドが、前記動物の胸椎から始まって臀部に向かって進んで適用され、そして動物１キログラム当り約１８ｍｇ〜約２４ｍｇのトリクラベンダゾールおよび約０．７５ｍｇ〜約２ｍｇのイベルメクチンが適用される、請求項２６に記載の方法。
【請求項２９】
動物１キログラムあたり約２４ｍｇのトリクラベンダゾールおよび約１５ｍｇのイベルメクチンが適用される、請求項２８に記載の方法。
【手続補正書】
【提出日】平成18年10月19日(2006.10.19)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
第１の成分としてホップから単離または誘導された画分；および第２の成分としてローズマリー、ローズマリーから誘導された抽出物、ローズマリーから誘導された化合物、およびトリテルペン物質種からなる群から選択されるメンバー少なくとも１つを含む、組成物。
【請求項２】
前記ホップから単離または誘導された画分がＣＯ２で抽出される、請求項１に記載の組成物。
【請求項３】
前記ホップから単離または誘導された画分が、還元イソα酸である、請求項１に記載の組成物。
【請求項４】
前記ホップから単離または誘導された画分が、ジヒドロイソフムロン、ジヒドロイソコフムロン、ジヒドロアドフムロン、テトラヒドロイソフムロン、テトラヒドロイソコフムロン、テトラヒドロアドフムロン、ヘキサヒドロイソフムロン、ヘキサヒドロイソコフムロンおよびヘキサヒドロアドフムロンからなる群から選択される化合物を含む、請求項１に記載の組成物。
【請求項５】
前記第２の成分が、１，８−シネオール、１９−αヒドロキシウルソール酸、２−β−ヒドロキシオレアノール酸、３−Ｏ−アセチルオレアノール酸、３−Ｏ−アセチルウルソール酸、６−メトキシ−ルテオリン−７−グルコシド、６−メトキシルテオリン、６−メトキシルオリン−７−グルコシド、メトキシルテオリン−７−メチルエーテル、７−エトキシ−ロスマノール、７−メトキシ−ロスマノール、α−アミリン、α−フムレン、α−ヒドロキシヒドロカフェー酸、α−ピネン、α−テルピネン、α−テルピネニルアセテート、α−テルピネオール、α−スジョン、アピゲニン、アピゲニン−７−グルコシド、クルクメン、ベンジルアルコール、β−アミレノン、β−アミリン、β−エレメン、β−ピネン、ベツリン、ベツリン酸、ボルネオール、ボルニル−アセテート、カフェー酸、カンフェン、カンファー、カルノシン酸、カルノゾール、カルバクロール、カルボン、カリオフィレン、カリオフィレン−オキシド、クロロゲン酸、ジオスメチン、ガンマ−テルピネン、ヘスペリジン、イソボルネオール、リモネン、ルテオリン、ルテオリン−３’−Ｏ−（３’’−Ｏ−アセチル）−β−Ｄ−グルクロニド、ルテオリン−３’−Ｏ−（４’’−Ｏ−アセチル）−β−Ｄ−グルクロニド、ルテオリン−３’−Ｏ−β−Ｄ−グルクロニド、ルテオニン−７−グルコシド、メチル−オイゲノール、ミルセン、ネオクロロゲン酸、ネプチン、オクタン酸、オレアノール酸、ｐ−シメン、ピペリテノン、ロスマノール、ロスマリン酸、ロスマリシン、ロスマリジフェノール、ロセマリン酸、ロスマリノール、ロスマリキノン、サビネン、サビニルアセテート、サリシレート、サリチル酸−２−β−Ｄ−グルコシド、スクワレン、テルピネン−４−オール、テルピノレン、チモール、トランスアネトール、トランスカルベオール、ウルソール酸、ベルベノンおよびジンギベレンからなる群から選択されるローズマリーから誘導された化合物である、請求項１に記載の組成物。
【請求項６】
前記第２の成分が１８−ａ−グリチルレチン酸、１８−β−グリチルレチン酸、２−ａ−３−ａ−ジヒドロオキシウルサ−１２−３ｎ−２８−オン酸、３−ａ−ヒドロキシウルソール酸、３−オキソ−ウルソール酸、ベツリン、ベツリン酸、セラストロール、エブリコン酸、フリエデリン、グリチルリチン、ギプソゲニン、オレアノール酸、オレアノール酸−３−アセテート、パキム酸、ピニコール酸、ソホラジオール、ソヤサポゲノールＡ，ソヤサポゲノールＢ、トリプテリン、トリプトフェノリド、ツムロース酸、ウルソール酸、ウルソール酸−３−アセテート、ウバオールおよびβ−シトステロールからなる群から選択されるトリテルペン物質種である、請求項１に記載の組成物。
【請求項７】
前記組成物がホップから単離または誘導された画分約０．５〜１００００ｍｇを含む、請求項１に記載の組成物。
【請求項８】
前記組成物が前記第２の成分約０．５〜５０００ｍｇを含み、該第２の成分がローズマリー、ローズマリーから誘導された抽出物およびローズマリーから誘導した化合物からなる群から選択される、請求項１に記載の組成物。
【請求項９】
前記組成物がトリテルペン物質種約０．０３５〜３５００ｍｇを含有し、前記第２の成分がトリテルペン物質種である、請求項１に記載の組成物。
【請求項１０】
前記組成物が前記第１の成分約０．００１〜１０重量％を含む、請求項１に記載の組成物。
【請求項１１】
前記組成物が、前記第２の成分約０．００１〜１０重量％を含む、請求項１に記載の組成物。
【請求項１２】
前記第１の成分：前記第２の成分の比が約１００：１〜約１：１００の範囲である請求項１に記載の組成物。
【請求項１３】
前記組成物が更に、薬学的に許容される担体を含む、請求項１に記載の組成物。
【請求項１４】
更にグルコサミンを含む、請求項１に記載の組成物。
【請求項１５】
細胞における炎症応答をモジュレートする方法であって、該方法は、ホップから単離または誘導された画分およびローズマリー、ローズマリーから誘導された抽出物、ローズマリーから誘導された化合物、およびトリテルペン物質種からなる群から選択される前記第２の成分を含む組成物に、細胞を接触させる工程を含む、方法。
【請求項１６】
前記組成物が更にグルコサミンを含む、請求項１５に記載の方法。
【請求項１７】
炎症の組織特異的活性化に関連した哺乳類における病理学的状態を治療または抑制するための組成物であって、該組成物はホップから単離または誘導された画分ならびにローズマリー、ローズマリーから誘導された抽出物、ローズマリーから誘導された化合物、およびトリテルペン物質種からなる群から選択される第２の成分を含む、組成物。
【請求項１８】
前記組成物がホップから単離または誘導された画分約０．５〜１００００ｍｇを含む、請求項１７に記載の組成物。
【請求項１９】
前記組成物がホップから単離または誘導された画分約０．００１〜１０重量％を含む、請求項１７に記載の組成物。
【請求項２０】
前記組成物が第２の成分とは異なる第３の成分を更に含み、該第３の成分はローズマリー、ローズマリーから誘導された抽出物、ローズマリーから誘導された化合物、およびトリテルペン物質種からなる群から選択される、請求項１７に記載の組成物。
【手続補正書】
【提出日】平成18年10月21日(2006.10.21)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
血管新生増殖の阻害を必要とする患者において血管新生増殖を阻害する方法であって以下の化学式を有する化合物を投与する工程を有し、前記化合物は：
【化１】
2006508124.tif 000001
であり；
ここで、
Ｒは以下から成る群から選択される化合物
【化２】
2006508124.tif 000002
及び
【化３】
2006508124.tif 000003
である血管新生増殖を阻害する方法。
【請求項２】
ＨＩＦ−１−αの阻害を必要とする患者においてＨＩＦ−１−αを阻害する方法であって、以下の化学式を有する化合物を投与する工程を有し、前記化合物は：
【化４】
2006508124.tif 000004
であり；
ここで、
Ｒは以下から成る群から選択される化合物
【化５】
2006508124.tif 000005
及び
【化６】
2006508124.tif 000006
であるＨＩＦ−１−αを阻害する方法。
【請求項３】
ＶＥＧＦの阻害を必要とする患者においてＶＥＧＦを阻害する方法であって、以下の化学式を有する化合物を投与する工程を有し、前記化合物は：
【化７】
2006508124.tif 000007
であり；
ここで、
Ｒは以下から成る群から選択される化合物
【化８】
2006508124.tif 000008
及び
【化９】
2006508124.tif 000009
であるＶＥＧＦを阻害する方法。
【請求項４】
腫瘍形成の阻害を必要とする患者において腫瘍形成を阻害する方法であって、以下の化学式を有する化合物を投与する工程を有し、前記化合物は：
【化１０】
2006508124.tif 000010
であり；
ここで、
Ｒは以下から成る群から選択される化合物
【化１１】
2006508124.tif 000011
及び
【化１２】
2006508124.tif 000012
である腫瘍形成を阻害する方法。
【請求項５】
請求項１の方法において、前記化合物は以下の化学式を有するものである。
【化１３】
2006508124.tif 000013
【請求項６】
請求項１の方法において、前記化合物は薬学的に許容可能な担体若しくは希釈剤と共に投与されるものである。
【請求項７】
請求項２の方法において、前記化合物は薬学的に許容可能な担体若しくは希釈剤と共に投与されるものである。
【請求項８】
請求項３の方法において、前記化合物は以下の化学式を有するものである。
【化１４】
2006508124.tif 000014
【請求項９】
請求項３の方法において、前記化合物は薬学的に許容可能な担体若しくは希釈剤と共に投与されるものである。
【請求項１０】
請求項４の方法において、前記化合物は以下の化学式を有するものである。
【化１５】
2006508124.tif 000015
【請求項１１】
請求項４の方法において、前記化合物は薬学的に許容可能な担体若しくは希釈剤と共に投与されるものである。
【手続補正書】
【提出日】平成18年8月22日(2006.8.22)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）
【化１】
2006508158.tif 000001
［式中、
Ｒ1及びＲ2は、相互に無関係に、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ又は、それぞれ場合により置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロサイクリル又は−ＣＯＲ3を表し、
その際、
Ｒ3は、それぞれ場合により置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール又はヘテロサイクリルを表す］の化合物並びにその塩及び酸付加化合物。
【請求項２】
Ｒ1及びＲ2は請求項１記載の意味を表すが、ただし、Ｒ1及びＲ2は同じであり、かつＣＯＲ3を表す式（Ｉ）の化合物を除く請求項１記載の式（Ｉ）の化合物の製造方法において、
式
【化２】
2006508158.tif 000002
の２−アミノ−１−シクロペンテン−１−カルボニトリルを
一般式（ＩＩ）
【化３】
2006508158.tif 000003
［式中、Ｒ1及びＲ2は請求項１記載の意味を表すが、Ｒ1及びＲ2は同時に−ＣＯＲ3を表さない］のヒドロキシルアミン又はその塩と、場合により希釈剤の存在で、かつ場合により触媒量又は化学量論的量の塩基の存在で反応させることを特徴とする、請求項１記載の式（Ｉ）の化合物の製造方法。
【請求項３】
Ｒ1及びＲ2は同じであり、かつ−ＣＯＲ3を表す請求項１記載の一般式（Ｉ）の化合物の製造方法において、
式
【化４】
2006508158.tif 000004
の５，６−ジヒドロ−４Ｈ−シクロペンタ［ｃ］イソオキサゾール−３−アミンを、一般式（ＩＩＩ）
【化５】
2006508158.tif 000005
［式中、Ｒ3は請求項１に記載された意味を表す］のカルボン酸クロリドと、場合により希釈剤の存在で、かつ場合により触媒量又は化学量論的量の塩基の存在で反応させることを特徴とする、一般式（Ｉ）の化合物の製造方法。
【請求項４】
請求項１記載の少なくとも１種の化合物及び少なくとも１種の溶剤又は希釈剤並びに場合により加工助剤及び場合により他の殺菌作用を示す化合物を含有する殺菌剤。
【請求項５】
工業材料の保護のための殺菌剤としての、請求項１項記載の化合物の使用。
【請求項６】
請求項１記載の少なくとも１種の化合物を微生物に又はその生活空間に作用させる特徴とする、微生物による被害及び／又は破壊から工業材料を保護する方法。
【請求項７】
請求項１記載の少なくとも１種の化合物を含有する工業材料。
【手続補正書】
【提出日】平成18年11月8日(2006.11.8)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
(ａ)クロラムブシル、クロルナファジン、エストラムスチン、メクロレタミン、メクロレタミン・オキサイド・ヒドロクロライド、ナベムビチン、フェネステリン、プレドニマスチン、トロフォスファミドおよびウラシル・マスタードからなる群から選択されるナイトロジェンマスタードアナログおよび(ｂ)下記の式
【化１】
2006508118.tif 000001
を有する４−(４−メチルピペラジン−１−イルメチル)−Ｎ−[４−メチル−３−(４−ピリジン−３−イル)ピリミジン−２−イルアミノ)フェニル]−ベンズアミドを含む、同時、別々または連続使用のための組み合わせ剤(ここで、活性成分(ａ）および(ｂ)はいずれの場合も遊離形または薬学的に許容される塩形で存在する)。
【請求項２】
固定された組み合わせ医薬組成物である、請求項１記載の組み合わせ剤。
【請求項３】
(ａ)と(ｂ)が相乗的に有効な量で存在する、請求項１または２記載の組み合わせ剤。
【請求項４】
ナイトロジェンマスタードアナログがクロラムブシルである、請求項１、２または３に記載の組み合わせ剤。
【請求項５】
慢性リンパ性白血病の処置用医薬の製造のための、請求項１から４のいずれかに記載の組み合わせ剤の使用。
【請求項６】
クロラムブシル耐性慢性リンパ性白血病の処置のための、請求項１から４のいずれかに記載の組み合わせ剤の使用。
【請求項７】
併用で慢性リンパ性白血病に対する治療的有効量の請求項１または２に記載の組み合わせ剤と少なくとも一つの薬学的に許容される担体を含む、医薬組成物。
【請求項８】
慢性リンパ性白血病の処置に使用するためのクロラムブシル、クロルナファジン、エストラムスチン、メクロレタミン、メクロレタミン・オキサイド・ヒドロクロライド、ナベムビチン、フェネステリン、プレドニマスチン、トロフォスファミドおよびウラシル・マスタードからなる群から選択されるナイトロジェンマスタードアナログと組み合わせて使用するための医薬の製造における、遊離形または薬学的に許容される塩の形の４−(４−メチルピペラジン−１−イルメチル)−Ｎ−[４−メチル−３−(４−ピリジン−３−イル)ピリミジン−２−イルアミノ)フェニル]−ベンズアミドの使用。
【請求項９】
ナイトロジェンマスタードアナログがクロラムブシルである、請求項８記載の使用。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００２４
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００２４】
適当な臨床試験は特に疾患ステージ後期の癌患者における無作為、二重盲、平行試験である。このような試験は、特に、活性成分を使用した単剤治療と本発明の組み合わせ剤を使用した治療の効果を比較し、そして特に本発明の組み合わせ剤の活性成分の相乗効果を証明するために適している。このような試験の主要評価項目は、疼痛スコア、鎮痛剤使用、一般状態、クオリティー・オブ・ライフ・スコアまたは疾患の進行までの時間における効果であり得る。腫瘍の一定間隔、例えば４、６または８週毎の評価は本発明の組み合わせ剤の効果の測定に特に適している。適当な試験設計において、患者は、例えば、２週間の治療サイクルあたり、５０から１０００mgの活性剤の範囲での化合物Ｉ、および０.２から１mg／kg／日の範囲のクロラムブシルを投与される。このような試験の最小期間は、例えば約４週間でなければならない。
【手続補正３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００２７
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００２７】
新規医薬組成物は、例えば、約１０％から約１００％、好ましくは約２０％から約６０％の活性成分を含む。経腸または非経腸投与のための組み合わせ治療用医薬製剤は、例えば、糖衣錠、錠剤、カプセルまたは坐薬およびさらにアンプルのような単位投与形のものである。特記しない限り、これらはそれ自体既知の方法で、例えば、慣用の混合、造粒、糖衣、溶解または凍結乾燥工程の手段により製造する。各投与形態の個々の薬剤を含む組み合わせパートナーの単位含量は、必要な量が複数の投与単位の投与により達成できるため、それ自体有効量を構成する必要はない。
【手続補正４】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００２８
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００２８】
特に、本発明の組み合わせ剤の組み合わせパートナーの各々の治療的有効量を同時にまたは任意の順番で連続して投与し得、成分は別々にまたは固定された組み合わせとして投与し得る。例えば、本発明にしたがい増殖性疾患の進行を遅延させるまたは処置する方法は、(ｉ)第一の遊離形または薬学的に許容される塩形の組み合わせパートナーを投与し、そして(ii)第二の遊離形または薬学的に許容される塩形の組み合わせパートナーを、治療的有効量を同時にまたは任意の順番で連続して、好ましくは相乗的有効量で、例えば本明細書に記載の量に対応する一日量で投与することを含む。本発明の組み合わせ剤の個々の組み合わせパートナーは、治療期間中別々に異なる時点で、または同時に別々のまたは一つの組み合わせ形で投与できる。さらに、投与なる用語はまたインビボで組み合わせパートナー自体に変換する組み合わせパートナーのプロドラッグの使用も包含する。本発明はしたがって、同時のまたは交互の治療の全てのこのようなレジメンを包含すると理解すべきであり、“投与”なる用語もそれにしたがって解釈されるべきである。
【手続補正５】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００５１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００５１】
これらの結果は、化合物Ｉが、最小の毒性で患者において達成できる濃度(＜１０μＭ)で相乗効果が見られるため、臨床状況において有益であることを証明し得ることを示唆する(Mauro M.J. and Drucker B.J. Oncologist 2001, 6:233-238)。５および１０μＭ化合物Ｉを使用して得られた感受性は同等であり、両方の薬剤の間の相乗性が用量依存的でないように見えることを示唆する。これは、患者サンプル中の＜５μＭでのｃ−ａｂｌキナーゼの最大阻害によるものであり得る。化合物Ｉ薬物動態は、患者への経口投与後、Ｃｍａｘ(最大濃度)が投与１−３時間後に起こることを証明する。４００mg投与後のＣｍａｘは２.３５±１.０μｇ／ml(≒４.０μＭ)であり、６００mg投与後は７.８３±３.８μｇ／ml(≒１３.０μＭ)である。半減期は約１２時間である。上記実験に使用した化合物Ｉの濃度、例えば１０μＭは臨床的に得ることができる。
【誤訳訂正書】
【提出日】平成18年5月24日(2006.5.24)
【誤訳訂正１】
【訂正対象書類名】特許請求の範囲
【訂正対象項目名】全文
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
眼の急性または慢性の変性状態または変性疾患に罹患したヒトを処置するための処方物であって、治療有効量のヒストンデアセチラーゼインヒビターを含む、処方物。
【請求項２】
前記状態または前記疾患が、緑内障；乾性ＡＭＤ；ＲＰおよび他の形態の遺伝性変性網膜疾患；網膜剥離および網膜断裂；黄斑パッカー；外側の網膜を冒す虚血；糖尿病性網膜症および網膜虚血に関連した細胞損傷；光ダイナミック療法（ＰＤＴ）を含め、（グリッド、局所、および汎網膜の）レーザー治療に関連した損傷；外傷；外科的（網膜転座、網膜下外科手術、または硝子体切除）網膜症または光誘発性医原性網膜症；ならびに網膜移植物の保存からなる群より選択される、請求項１に記載の処方物。
【請求項３】
前記状態または前記疾患が、乾性ＡＭＤである、請求項２に記載の処方物。
【請求項４】
前記状態または前記疾患が、緑内障である、請求項２に記載の処方物。
【誤訳訂正２】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０００９
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０００９】
（発明の要旨）
本発明は、眼の急性または慢性の変性状態または変性疾患（特に、以下の状態または疾患）を罹患したヒトの処置のためのＨＤＡＣインヒビターまたは（「化合物」）の使用に関する：緑内障、乾性ＡＭＤ；ＲＰおよび他の形態の遺伝性変性網膜疾患；網膜剥離および網膜断裂；黄斑パッカー（ｍａｃｕｌａｒ  ｐｕｃｋｅｒ）；外側の網膜を冒す虚血；糖尿病性網膜症および網膜虚血に関連した細胞損傷；光ダイナミック療法（ＰＤＴ）を含め、（グリッド、局所（ｆｏｃａｌ）、および汎網膜の）レーザー治療に関連した損傷；外傷；外科的（網膜転座、網膜下外科出術、または硝子体切除）または光誘発性医原性網膜症；ならびに網膜移植物の保存。
【誤訳訂正３】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００１２
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００１２】
一般に、変性疾患について、本発明の化合物は、約０．００１ｍｇと約５００ｍｇとの間のこれらの化合物の日投薬量で経口投与される。好ましい総日用量は、約１ｍｇと約１００ｍｇとの間の範囲に及ぶ。非経口投与（例えば、硝子体内、眼表面、経皮パッチ、皮下、非経口、眼内、結膜下、または眼球後もしくは腱下（ｓｕｂｔｅｎｏｎ）での注射、経強膜（イオン導入法が挙げられる））あるいは徐放性生体分解性ポリマーもしくはリポソームは、治療有効量の化合物を提供するために必要な合計日用量の調節を必要とし得る。この化合物はまた、眼を洗浄する溶液中で送達され得る。濃度は、約０．００１μＭ〜約１００μＭ、好ましくは約０．０１μＭ〜約１０μＭの範囲であるべきである。
【誤訳訂正４】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００１３
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００１３】
上記のように、これらの化合物は、（例えば、局所的、前眼房内、硝子体内、または移植片を介した）眼への送達のために、種々の形態の眼用処方物中に取り込まれ得る。これらは、眼科的に受容可能な、保存剤、界面活性剤、粘度増強剤、ゲル化剤、浸透増強剤、緩衝剤、塩化ナトリウムおよび水と合わされて、水性滅菌眼用懸濁液もしくは水性滅菌眼用溶液、または予め形成されたゲルまたはインサイチュで形成されるゲルを形成し得る。眼用溶液の処方物は、生理学的に受容可能な等張の水性緩衝液中に化合物を溶解することによって調製され得る。さらに、眼用溶液は、化合物の溶解を補助するために、眼科的に受容可能な界面活性剤を含み得る。この眼科溶液は、結膜嚢における処方物の保持を改善するために、粘度増強剤（例えば、ヒドロキシメチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、メチルセルロース、ポリビニル−ピロリドンなど）を含み得る。無菌の眼用軟膏処方物を調製するために、活性成分は、適切なビヒクル（例えば、鉱油、液体ラノリンまたは白色ワセリン）中で保存剤と合わされる。無菌の眼用ゲル処方物は、例えば、類似の眼用調製物についての公開された処方に従って、ｃａｒｂｏｐｏｌ−９４０などの組み合わせから調製された親水性基剤中に活性成分を懸濁することによって調製され得る；保存剤および張度調整剤（ｔｏｎｉｃｉｔｙ  ａｇｅｎｔ）が取り込まれ得る。
【誤訳訂正５】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００１６
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００１６】
これらの化合物はまた、以下のような（しかしこれらに限定されない）、緑内障を処置するための他の薬剤と組み合わせて用いられ得る：β−ブロッカー（例えば、チモロール、ベタキソロール、レボベタキソロール、カルテオロール、レボブノロール、メチプラノロール）、カルボニックアンヒドラーゼインヒビター（例えば、ブリンゾラミド（ｂｒｉｎｚｏｌａｍｉｄｅ）、ドルゾラミド（ｄｏｒｚｏｌａｍｉｄｅ）、アセタゾラミド）、α１アンタゴニスト（例えば、ニプラジロール（ｎｉｐｒａｄｏｌｏｌ））、α２アゴニスト（例えば、オプラクロニジン（ｏｐｒａｃｌｏｎｉｄｉｎｅ）およびブリモニジン（ｂｒｉｍｏｎｉｄｉｎｅ））、縮瞳剤（例えば、ピロカルピン）およびアドレナリン作用剤（エピネフリン）、プロスタグランジンアナログ（例えば、ラタノプロスト（ｌａｔａｎｏｐｒｏｓｔ）、トラボプロスト（ｔｒａｖｏｐｒｏｓｔ）、ウノプロストン（ｕｎｏｐｒｏｓｔｏｎｅ）、ビマトプロスト（ｂｉｍａｔｏｐｒｏｓｔ）、ならびに米国特許第５，８８９，０５２号；同第５，２９６，５０４号；同第５，４２２，３６８号；同第５，６８８，８１９号；および同第５，１５１，４４４号に示される化合物、「低血圧性脂質」（例えば、米国特許第５，３５２，７０８号に示される化合物）、神経保護剤（例えば、米国特許第４，６９０，９３１号からの化合物、特に係属中の出願米国特許出願第０６／２０３３５０号に示される通りのエリプロジル（ｅｌｉｐｒｏｄｉｌ）およびＲ−エリプロジル（Ｒ−ｅｌｉｐｒｏｄｉｌ）、およびＷＯ９４／１３２７５からの適切な化合物（例えば、メマンチン））ならびにセロトニン作用剤（ｓｅｒｏｔｏｎｅｒｇｉｃ）（５−ＨＴ２アゴニスト）（例えば、Ｓ−（＋）−１−（２−アミノプロピル）−インダゾール−６−オールおよび他の５−ＨＴ２アゴニスト）。
【手続補正書】
【提出日】平成18年8月8日(2006.8.8)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
心臓血管疾患を有する患者における生物学的に活性な内因性の４−１ＢＢ又は４−１ＢＢリガンドの量を減少させるための療法組成物であって、治療上有効な量の４−１ＢＢアンタゴニストを含む療法組成物。
【請求項２】
４−１ＢＢアンタゴニストが、可溶性４−１ＢＢ、可溶性４−１ＢＢリガンド、４−１ＢＢに特異的に結合する拮抗性（ａｎｔａｇｏｎｉｓｔｉｃ）抗体、及び、４−１ＢＢリガンドに特異的に結合する拮抗性抗体からなるグループから選択される、請求項１の組成物。
【請求項３】
心臓血管疾患が、不整脈、心筋炎、心膜炎、心筋症、慢性心臓疾患、心筋梗塞及びアントラサイクリンを用いた治療の結果の心毒症からなるグループから選択される、請求項１の組成物。
【請求項４】
アンタゴニストが、さらに免疫グロブリンＦｃドメインを含む、可溶性４−１ＢＢリガンドである、請求項２の組成物。
【請求項５】
４−１ＢＢアンタゴニストが、４−１ＢＢ又は４−１ＢＢリガンドに特異的に結合する拮抗性（ａｎｔａｇｏｎｉｓｔｉｃ）抗体である、請求項１の組成物。
【請求項６】
抗体が、４−１ＢＢリガンドの細胞外ドメインに特異的に結合する、請求項５の組成物。
【請求項７】
抗体がヒト化抗体である、請求項５の組成物。
【請求項８】
抗体がヒト抗体である、請求項５の組成物。
【請求項９】
抗体が単鎖抗体である、請求項５の組成物。
【請求項１０】
注射、静脈内投与、経口投与、肺投与、経鼻投与、半透膜埋め込み体及び経皮投与からなる群から選択される投与の態様に適している、請求項１の組成物。
【請求項１１】
持続放出型において投与されうる、請求項１０の組成物。
【請求項１２】
非ステロイド性抗炎症薬；鎮痛薬；全身性ステロイド；炎症性サイトカインのアンタゴニスト；抗炎症性サイトカイン；化学療法剤；脂質低下薬；血圧調節薬；アンジオテンシン変換酵素阻害剤および／またはペルオキシソーム増殖因子活性化受容体リガンドからなる群より選択される１以上の化合物との組合せにおいて投与されうる、請求項１の組成物。
【請求項１３】
対象が、アントラサイクリンを用いた治療の結果の心毒症に罹患している、請求項３の組成物。
【請求項１４】
アントラサイクリンが、ドキソルビシン、ダウノルビシン、エピルビシン、イダルビシン及びミトキサントロンからなるグループから選択される、請求項１３の組成物。
【請求項１５】
アントラサイクリンを用いた治療の前に、同時に、又は後に投与されうる、請求項１３の組成物。
【請求項１６】
対象における心臓の症状を改善するのに十分な量で投与されうる、ここにおいて、心臓の症状は、不整脈、心筋炎、心膜炎、心筋梗塞及び心筋症からなるグループから選択される、請求項１３の組成物。
【請求項１７】
対象が癌患者である、請求項１３の組成物。
【請求項１８】
対象の心臓組織におけるアポトーシスを予防する又は減少させるのに十分な量で投与されうる、請求項１３の組成物。
【請求項１９】
４−１ＢＢリガンドのアンタゴニストが、４−１ＢＢリガンドに特異的に結合する拮抗性抗体である、請求項１３の組成物。
【手続補正書】
【提出日】平成18年3月23日(2006.3.23)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
2006508065.tif 000001
［式中、
Ｙは１、２または３個の置換基で置換されているフェニルであり；
Ｒ1は水素、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-7シクロアルキル、またはハロ置換Ｃ1-6アルキルから選択され；
Ｒ2は(ＣＨ2)mＲ3であり；
Ｒ3は非置換もしくは置換５員〜６員芳香族ヘテロサイクリル基、または基Ａ：
【化２】
2006508065.tif 000002
であり；
Ｒ4は水素、Ｃ1−6アルキル、Ｃ3−7シクロアルキル、またはハロ置換Ｃ1−6アルキル、ＣＯＣＨ3、およびＳＯ2Ｍｅから選択され；
Ｒ6は非置換もしくは置換(Ｃ1−6)アルキルまたはクロロであり、Ｒ10は水素であるか、またはＲ10は非置換もしくは置換(Ｃ1−6)アルキルまたはクロロであり、Ｒ6は水素であり；
Ｒａは独立して水素、フルオロ、クロロまたはトリフルオロメチルから選択され得；
Ｒｂは独立して水素、Ｃ1−6アルキル、Ｃ1−6アルコキシ、ハロ置換Ｃ1−6アルコキシ、ヒドロキシ、シアノ、ハロ、スルホニル、ＣＯＮＨ2、ＣＯＯＨ、ＳＯ2ＣＨ3、ＮＨＣＯＣＨ3、ＮＨＳＯ2ＣＨ3およびＣＯＮＨＣＨ3から選択され得；
ｍは１または２である］
で示される化合物またはその医薬上許容される誘導体。
【請求項２】
化合物が式（Ｉａ）：
【化３】
2006508065.tif 000003
［式中、
Ｒ1は水素、Ｃ1−6アルキル、Ｃ3−7シクロアルキル、またはハロ置換Ｃ1−6アルキルから選択され；
Ｒ3は、置換されていないかまたはＣ1−6アルキル、Ｃ1−6アルコキシ、ハロ置換Ｃ1−6アルコキシ、ハロ置換Ｃ1−6アルキル、ヒドロキシ、シアノ、ハロ、スルホニル、ＣＯＮＨ2およびＣＯＯＨから選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよい、フラニル、ジオキサアラニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、トリアジニル、イソチアゾリル、イソオキサゾリル、チエニル、ピラゾリル、テトラゾリル、ピリジル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、トリアジニル、またはテトラジニルであるか、またはＲ3は基Ａ：
【化４】
2006508065.tif 000004
であり；
Ｒ4は水素、Ｃ1−6アルキル、Ｃ3−7シクロアルキル、またはハロ置換Ｃ1−6アルキル、ＣＯＣＨ3、およびＳＯ2Ｍｅから選択され；
Ｒ6は非置換もしくは置換(Ｃ1−6)アルキル、クロロであり、Ｒ10は水素であるか、またはＲ10は非置換もしくは置換(Ｃ1−6)アルキルまたはクロロであり、Ｒ6は水素であり；
Ｒａは独立して水素、フルオロ、クロロまたはトリフルオロメチルから選択され得；
Ｒｂは独立して水素、Ｃ1−6アルキル、Ｃ1−6アルコキシ、ハロ置換Ｃ1−6アルコキシ、ヒドロキシ、シアノ、ハロ、スルホニル、ＣＯＮＨ2、ＣＯＯＨ、ＳＯ2ＣＨ3、ＮＨＣＯＣＨ3、ＮＨＳＯ2ＣＨ3およびＣＯＮＨＣＨ3から選択され得；
Ｒ11はＣ1−6アルキル、ハロ置換Ｃ1−6アルキル、Ｃ1−6アルコキシ、ヒドロキシ、シアノ、ハロ、Ｃ1−6アルキルスルホニル、ＣＯＮＨ2、ＮＨＣＯＣＨ3、ＣＯＯＨ、ハロ置換Ｃ1−6アルコキシ、Ｃ1−6アルキニル、Ｃ1−6アルキニル、ＳＯ2ＮＲ8aＲ8bであり；
ｄは１、２、または３であり：
ｍは１または２であり；
Ｒ8aおよびＲ8bは独立して水素またはＣ1−6アルキルから選択される］
で示される化合物またはその医薬上許容される誘導体である請求項１記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ1が水素またはＣ1−6アルキルである、請求項１または２記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ4が水素またはメチルである、請求項１〜３いずれか１項記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ3が基Ａ、ピリジニル、ピリミジニル、イミダゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリルまたはピラジニルから選択される、請求項１〜４いずれか１項記載の化合物。
【請求項６】
実施例１〜７９のいずれか１つの化合物またはその医薬上許容される誘導体から選択される、請求項１〜５いずれか１項記載の化合物。
【請求項７】
請求項１〜６いずれか１項記載の化合物またはその医薬上許容される誘導体を含む医薬組成物。
【請求項８】
さらに、医薬担体または希釈剤を含む、請求項７記載の医薬組成物。
【請求項９】
カンナビノイド２受容体の活性により媒介される症状の治療のための薬剤の製造のための、請求項１〜６いずれか１項記載の式（Ｉ）で示される化合物またはその医薬上許容される誘導体の治療上有効量の使用。
【手続補正書】
【提出日】平成18年7月25日(2006.7.25)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
被覆されたナノクリスタルであって：
第一半導体を含むコアナノクリスタル；
該コアクリスタル上に第二半導体物質を含むオーバーコート；
被覆された該ナノクリスタルの表面上の有機層を含み、該第一半導体物質、及び該第二半導体物質は、該ナノクリスタルが励起子を形成する励起時に、該励起子の一の電荷キャリアは該コアに実質的に閉じ込められ、かつ励起子の他の電荷キャリアは該オーバーコート層に実質的に閉じ込められるように選択される、前記被覆されたナノクリスタル。
【請求項２】
該第一半導体物質の伝導帯が、該第二半導体物質の伝導帯よりも高エネルギーであり、かつ該第一半導体物質の価電子帯が、該第二半導体物質の価電子帯よりも高エネルギーである、請求項１記載のナノクリスタル。
【請求項３】
該第一半導体物質の伝導帯が、該第二半導体物質の伝導帯よりも低エネルギーであり、かつ該第一半導体物質の価電子帯が、該第二半導体物質の価電子帯よりも低エネルギーである、請求項１又は２記載のナノクリスタル。
【請求項４】
該第一半導体物質が、ZnS、ZnSe、ZnTe、CdS、CdSe、CdTe、HgS、HgSe、HgTe、AlN、AlP、AlAs、AlSb、GaN、GaP、GaAs、GaSb、GaSe、InN、InP、InAs、InSb、TlN、TlP、TlAs、TlSb、PbS、PbSe、PbTe、又はこれらの混合物である、請求項１から３のいずれか一項記載のナノクリスタル。
【請求項５】
該第二半導体物質が、ZnO、ZnS、ZnSe、ZnTe、CdO、CdS、CdSe、CdTe、MgO、MgS、MgSe、MgTe、HgO、HgS、HgSe、HgTe、AlN、AlP、AlAs、AlSb、GaN、GaP、GaAs、GaSb、InN、InP、InAs、InSb、TlN、TlP、TlAs、TlSb、PbS、PbSe、PbTe、又はこれらの混合物である、請求項１から４のいずれか一項記載のナノクリスタル。
【請求項６】
該ナノクリスタルが、励起時に光を発し、その最大発光強度の波長が、700mnより長波である、請求項１から５のいずれか一項記載のナノクリスタル。
【請求項７】
該ナノクリスタルが、励起時に光を発し、その最大発光強度の波長が、700mnから1500mnの間である、請求項１から６のいずれか一項記載のナノクリスタル。
【請求項８】
複数個のナノクリスタルが単分散性である、請求項１から７のいずれか一項記載の複数のナノクリスタルで構成された、該被覆ナノクリスタルの集団。
【請求項９】
該第一被覆層上に第三半導体物質を含む、第二被膜層を更に有する、請求項１から８のいずれか一項記載のナノクリスタル。
【請求項１０】
量子効率が10％より大きい、請求項１から９のいずれか一項記載のナノクリスタル。
【請求項１１】
請求項１から１０のいずれか一項記載の被覆されたナノクリスタルの製造方法であって：
第一半導体物質を含むコアナノクリスタルをオーバーコーティング反応混合物へ投入すること；及び
該コアナノクリスタル上の第二半導体物質をオーバーコーティングすることを含み、該第一半導体物質、及び該第二半導体物質は、該ナノクリスタルが励起子を形成する励起時に、該励起子の一の電荷キャリアは該コアに実質的に閉じ込められ、かつ該励起子の他の電荷キャリアは該オーバーコート層に実質的に閉じ込められるように選択される、前記製造方法。
【請求項１２】
該ナノクリスタルを、該被覆ナノクリスタルの表面への親和性を有する有機化合物へ曝露することを更に含む、請求項１１記載の製造方法。
【請求項１３】
該被覆ナノクリスタルが液体中において分散性を有する、請求項１１記載の製造方法。
【請求項１４】
該第二半導体物質上に第三半導体物質をオーバーコートすることを更に含む、請求項１から１３のいずれか一項記載の製造方法。
【請求項１５】
該第三半導体物質が、該第二半導体物質と比較して、不適合なバンドオフセットを有する、請求項１から１４のいずれか一項記載の製造方法。
【手続補正書】
【提出日】平成18年10月18日(2006.10.18)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
線維芽細胞成長因子18（FGF18）及びヒアルロン酸を含んで成る医薬的に許容できる混合物を含んで成る、軟骨形成ポリペプチドの関節内供給のための組成物。
【請求項２】
負に荷電されたキャリヤーをさらに含んで成る請求項１記載の組成物。
【請求項３】
前記キャリヤーが、低分子量ヒアルロナン、高分子量ヒアルロナン、硫酸化されたプロテオグリカン、B−シクロデキストリンテトラデカスルフェート、ヒドロキシアパタイト、アルギネート微小球、キトサン及びメチルセルロースから成る群から選択される請求項２記載の組成物。
【請求項４】
持効性配合物である請求項１記載の組成物。
【請求項５】
前記持効性配合物が、溶液、ゲル、ペースト又はパテから成る群から選択されたマトリックスを含んで成る請求項４記載の組成物。
【請求項６】
前記持効性配合物が、レザバーシステムを含んで成る請求項４記載の組成物。
【請求項７】
関節内投与の前、FGF18の存在下で培養された軟骨細胞をさらに含んで成る請求項１記載の組成物。
【請求項８】
抗−炎症薬剤をさらに含んで成る請求項１記載の組成物。
【請求項９】
FGF18及びヒアルロン酸を含んで成る医薬的に許容できる混合物を含んで成る、哺乳類の関節における軟骨細胞増殖のための、滑膜腔内投与用医薬組成物。
【請求項１０】
注射用の請求項９記載の医薬組成物。
【請求項１１】
手術による移植のための請求項９記載の医薬組成物。
【請求項１２】
前記混合物がさらに、低分子量ヒアルロナン、高分子量ヒアルロナン、硫酸化されたプロテオグリカン、B−シクロデキストリンテトラデカスルフェート、ヒドロキシアパタイト、アルギネート微小球、キトサン及びメチルセルロースから成る群から選択された負に荷電されたキャリヤーを含んで成る請求項９記載の医薬組成物。
【請求項１３】
前記混合物が、持効性配合物である請求項９の記載の医薬組成物。
【請求項１４】
前記持効性配合物が、溶液、ゲル、ペースト又はパテから成る群から選択されたマトリックスを含んで成る請求項13記載の医薬組成物。
【請求項１５】
前記持効性配合物が、レザバーシステムを含んで成る請求項13記載の医薬組成物。
【請求項１６】
前記混合物が、抗−炎症薬剤をさらに含んで成る請求項９記載の医薬組成物。
【請求項１７】
FGF18及びヒアルロン酸を含んで成る医薬的に許容できる混合物を含んで成る、哺乳類の関節炎を治療するための滑膜腔内投与用医薬組成物。
【請求項１８】
注射用の請求項17記載の医薬組成物。
【請求項１９】
手術による移植のための請求項17記載の医薬組成物。
【請求項２０】
前記混合物がさらに、低分子量ヒアルロナン、高分子量ヒアルロナン、硫酸化されたプロテオグリカン、B−シクロデキストリンテトラデカスルフェート、ヒドロキシアパタイト、アルギネート微小球、キトサン及びメチルセルロースから成る群から選択された負に荷電されたキャリヤーを含んで成る請求項17記載の医薬組成物。
【請求項２１】
前記混合物が、持効性配合物である請求項17の記載の医薬組成物。
【請求項２２】
前記持効性配合物が、溶液、ゲル、ペースト又はパテから成る群から選択されたマトリックスを含んで成る請求項21記載の医薬組成物。
【請求項２３】
前記持効性配合物が、レザバーシステムを含んで成る請求項21記載の医薬組成物。
【請求項２４】
前記混合物が、抗−炎症薬剤をさらに含んで成る請求項17記載の医薬組成物。
【手続補正書】
【提出日】平成18年9月12日(2006.9.12)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
一般式（１）の化合物、その付加塩および場合によっては付加塩と薬学上許容される無機酸または有機酸との水和物、ならびにその互変異性体、純粋なエナンチオマーおよびラセミまたは非ラセミエナンチオマーの混合物：
【化１】
2006508080.tif 000001
［式中、
（ａ）は、単結合または二重結合を表し、
Ｗは、ＣＨ、ＣＨ２、ＣＨＣＨ３、ＣＣＨ３またはＣ（ＣＨ３）２基、Ｃ（ＣＨ２）２基（すなわち、一緒に結合して、スピロ−シクロプロパン単位を形成する二つのメチレン基を有する炭素原子）またはＣ（ＣＨ２）３基（すなわち、他のメチレン基と結合してスピロ−シクロブタン単位を形成する二つのメチレン基を有する炭素原子）を表し、ただし、（ａ）が二重結合のときは、Ｗは必ずＣＨまたはＣＣＨ３基を表し、（ａ）が単結合のときは、Ｗは必ずＣＨ２、ＣＨＣＨ３、Ｃ（ＣＨ３）２、Ｃ（ＣＨ２）２またはＣ（ＣＨ２）３基を表し、
Ｘは、水素原子を有する炭素原子（ＣＨ）または窒素原子を表し、
Ｙは、水素原子またはフッ素原子を表す］。
【請求項２】
下記の化合物から選択されることを特徴とする、請求項１に記載の化合物、その付加塩および場合によっては付加塩と薬学上許容される無機酸または有機酸との水和物、ならびにその異性体および互変異性体：
［２−（２，２−ジメチル−２，３−ジヒドロベンゾフラン−７−イルオキシ）エチル］−（３−シクロペンテン−１−イルベンジル）アミン；
［２−（ベンゾフラン−７−イルオキシ）エチル］−（３−シクロペンテン−１−イルベンジル）アミン；
［２−（２−メチルベンゾフラン−７−イルオキシ）エチル］−（３−シクロペンテン−１−イルベンジル）アミン；
［２−（２，３−ジヒドロベンゾフラン−７−イルオキシ）エチル］−（３−シクロペンテン−１−イルベンジル）アミン；
［２−（２−スピロシクロプロピル−２，３−ジヒドロベンゾフラン−７−イルオキシ）エチル］−（３−シクロペンテン−１−イルベンジル）アミン；
［２−（２，２−ジメチル−２，３−ジヒドロベンゾフラン−７−イルオキシ）エチル］−［３−（２−フルオロシクロペンテン−１−イル）］ベンジル）アミン；
［２−（２，２−ジメチル−２，３−ジヒドロベンゾフラン−７−イルオキシ）エチル］−（５−シクロペンテン−１−イルピリジン−３−イルメチル）アミン；
【請求項３】
式（１）の化合物の製造に関する合成中間体としての式（２）の化合物。
【化２】
2006508080.tif 000002
（上記式中、ＸおよびＹは式（１）において定義された内容と同義である。）
【請求項４】
有効成分として、請求項１または２のいずれか一項に記載の少なくとも１種の化合物と、場合によっては不活性の医薬品基材もしくは他の薬学上許容される担体、および／または他の医薬品とを組み合わせて含むことを特徴とする医薬組成物。
【請求項５】
統合失調症または統合失調症の進行の治療に用いられる、請求項４に記載の医薬組成物。