【手続補正書】
【提出日】平成18年7月27日(2006.7.27)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
疼痛を治療するための医薬の製造のための、下記式Ｉ：
【化１】
2005539053.tif 000001
［式中、
ＥはＮ原子または基−Ｃ（Ｒ19）−であり、
ここでＲ19は水素原子または基Ｒ9であり、
置換基Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3およびＲ4の１つは下記式ＩＩ：
【化２】
2005539053.tif 000002
の基であり、
ここで、Ｄは−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）2−であり、
Ｒ8は水素原子または−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルであり、
Ｒ9は、
１．  アミノ酸の特徴的な基、
２．  アリール、ここでアリールは未置換か置換されているもの、
３．  環員５〜１４個を有するヘテロアリール、ここでヘテロアリールは未置換か置換されているもの、
４．  環員５〜１２個を有する複素環、ここで複素環は未置換か置換されているもの、または、
５．  （Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、ここでアルキルは直鎖または分枝鎖であり、そして、未置換であるか、または、下記：
５．１  アリール、ここでアリールは、未置換か置換されているもの、
５．２  環員５〜１４個を有するヘテロアリール、ここでヘテロアリールは未置換か置換されているもの、
５．３  環員５〜１２個を有する複素環、ここで複素環は未置換か置換されているもの、
５．４  −Ｏ−Ｒ11、
５．５  ＝Ｏ、
５．６  ハロゲン、
５．７  −ＣＮ、
５．８  −ＣＦ3、
５．９  −Ｓ（Ｏ）x−Ｒ11、ここでｘは整数ゼロ、１または２であるもの、
５．１０  −Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ11、
５．１１  −Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ11）2、
５．１２  −Ｃ（Ｏ）−Ｒ11、
５．１３  −Ｎ（Ｒ11）2、
５．１４  −（Ｃ3−Ｃ6）−シクロアルキル、
５．１５  下記式：
【化３】
2005539053.tif 000003
の基、または、
５．１６  式：
【化４】
2005539053.tif 000004
の基、
により、相互に独立して１回、２回または３回置換されているもの、    
であり、
ここで、
Ｒ11は、
ａ）水素原子、
ｂ）−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、ここでアルキルは未置換であるか下記：
１．  アリール、ここでアリールは未置換か置換されているもの、
２．  環員５〜１４個を有するヘテロアリール、
３．  環員５〜１２個を有する複素環、
４．  ハロゲン、
５．  −Ｎ−（Ｃ1−Ｃ6）n−アルキル、ここでｎは整数０、１または２であり、そ
してアルキルは未置換か、ハロゲンまたは−Ｃ（Ｏ）−ＯＨにより相互に独立して１回、２回または３回置換されているもの、
６．  −Ｏ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、または、
７．  −Ｃ（Ｏ）−ＯＨ、
により１回、２回または３回置換されているもの、
ｃ）  アリール、ここでアリールは未置換か置換されているもの、
ｄ）  環員５〜１４個を有するヘテロアリール、または、
ｅ）  環員５〜１２個を有する複素環、
であり、そして、
（Ｒ11）2の場合は、Ｒ11は相互に独立してａ）〜ｄ）の意味を有し、
Ｚは、
１．  アリール、ここでアリールは未置換か置換されているもの、
２．  環員５〜１４個を有するヘテロアリール、ここでヘテロアリールは未置換か置換されているもの、
３．  環員５〜１２個を有する複素環、ここで複素環は未置換か置換されているもの、
４．  −（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、ここでアルキルは未置換か置換されているもの、
５．  −Ｃ（Ｏ）−Ｒ11、
６．  −Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ11または、
７．  −Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ11）2、
であるか、または、
Ｒ8とＲ9はそれらが結合している窒素原子および炭素原子と一緒になって下記式ＩＩａ：
【化５】
2005539053.tif 000005
の複素環を形成し、
ここでＤおよびＺは式ＩＩの場合と同様に定義され、
Ａは窒素原子または基−ＣＨ2−であり、
Ｂは酸素原子、イオウ原子、窒素原子または基−ＣＨ2−であり、
Ｘは酸素原子、イオウ原子、窒素または基−ＣＨ2−であり、
Ｙは存在しないか、または、酸素原子、イオウ原子、窒素原子または基−ＣＨ2−であ
るか、または、
ＸとＹは一緒になってフェニル、１，２−ジアジン、１，３−ジアジンまたは１，４−ジアジン基を形成し、
ここで、Ｎ、Ａ、Ｘ、Ｙ、Ｂおよび炭素原子により形成される環系は酸素原子１個より多くを含まず、Ａが窒素原子である場合は、Ｘは酸素原子、イオウ原子または窒素原子ではなく、イオウ原子１個より多くを含まず、そして、窒素原子１、２、３または４個を含み、そして、酸素原子およびイオウ原子は同時には存在せず、
ここで、Ｎ、Ａ、Ｘ、Ｙ、Ｂおよび炭素原子により形成される環系は未置換であるか、または、−（Ｃ1−Ｃ8）−アルキルにより相互に独立して１回、２回または３回置換されており、そしてここで、アルキルは未置換であるか、または、下記：
１．１  −ＯＨ、
１．２  −（Ｃ1−Ｃ8）−アルコキシ、
１．３  ハロゲン、
１．４  −ＮＯ2、
１．５  −ＮＨ2、
１．６  −ＣＦ3、
１．７  メチレンジオキシ、
１．８  −Ｃ（Ｏ）、
１．９  −Ｃ（Ｏ）−ＣＨ3、
１．１０  −（Ｃ1−Ｃ4）−アルコキシカルボニル、
１．１１  −ＣＮ、
１．１２  −Ｃ（Ｏ）−ＯＨ、
１．１３  −Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、
１．１４  テトラゾリル、
１．１５  フェニル、
１．１６  フェノキシ、
１．１７  ベンジル、または、
１．１８  ベンジルオキシ、
により１回または２回置換されているか、または、
Ｒ9とＺはそれらが結合している炭素原子と一緒になって、下記式ＩＩｃ：
【化６】
2005539053.tif 000006
の複素環を形成し、
ここでＤ、Ｒ8およびＲ11は式ＩＩの場合と同様に定義され、
Ｔは酸素原子、イオウ原子、窒素原子または基−ＣＨ2−であり、
Ｗは酸素原子、イオウ原子、窒素原子または基−ＣＨ2−であり、
Ｖは存在しないか、または、酸素原子、イオウ原子、窒素原子または基−ＣＨ2−であ
るか、または、
ＴおよびＶまたはＶおよびＷは一緒になって、フェニル、１，２−ジアジン、１，３−ジアジンまたは１，４−ジアジン基を形成し、
ここでＮ、Ｔ、Ｖ、Ｗおよび炭素原子２個により形成される環系は酸素原子１個より多くを含まず、硫黄原子１個より多くを含まず、そして、窒素原子１、２、３または４個を含み、ここで酸素原子および硫黄原子は同時には存在せず、そしてここでＮ、Ｔ、Ｖ、Ｗおよび炭素原子２個により形成される環系は未置換であるか、上記１．１〜１．１８において定義した置換基により相互に独立して１回〜３回置換されており、そして、
他の置換基Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3およびＲ4は各々の場合相互に独立して、
１．  水素原子、
２．  ハロゲン、
３．  −（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、
４．  環員５〜１４個を有するヘテロアリール、ここでヘテロアリールは未置換か置換されているもの、
５．  環員５〜１２個を有する複素環、ここで複素環は未置換か置換されているもの、
６．  −ＮＯ2、
７．  −ＣＮ、
８．  −Ｏ−（Ｃ0−Ｃ4）−アルキルアリール、
９．  −Ｏ−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル、
１０．  −ＯＲ11、
１１．  −Ｎ（Ｒ11）2、
１２．  −Ｓ（Ｏ）r−Ｒ11、ここでｒは整数ゼロ、１または２であるもの、または、
１３．  −ＣＦ3、
であり、
Ｒ5は、
１．  水素原子、
２．  −ＯＨ、または、
３．  ＝Ｏであり、
そして、
Ｒ6は、
１．  アリール、ここでアリールは未置換か置換されているもの、
２．  フェニル、ただし下記：
２．１  −ＣＮ、
２．２  −ＮＯ2、
２．３  −Ｏ−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル、
２．４  −Ｎ（Ｒ11）2、
２．５  −ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ11、
２．６  −Ｓ（Ｏ）s−Ｒ11、ここでｓは整数ゼロ、１または２であるもの、
２．７  −Ｃ（Ｏ）−Ｒ11、または、
２．８  −（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル−ＮＨ2、
により１回または２回置換されているもの、
３．  環員５〜１４個を有するヘテロアリール、ただし未置換であるか、または、１回、２回または３回置換されたもの、または、
４．  環員５〜１２個を有する複素環、ただし未置換であるか、または、１回、２回または３回置換されたもの、
である］の化合物、および／または式Ｉの化合物の立体異性体および／または式Ｉの化合物の生理学的に耐容性のある塩の使用。
【請求項２】
ＥがＮ原子または基−Ｃ（Ｒ19）−であり、
ここでＲ19は水素原子または基Ｒ9であり、
置換基Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3およびＲ4の１つは式ＩＩの基であり、ここで、
Ｄは−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）−またはＳ（Ｏ）2−であり、
Ｒ8は水素原子または（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルであり、
Ｒ9は、
１．アラニン、バリン、ロイシン、イソロイシン、フェニルアラニン、チロシン、トリプトファン、セリン、スレオニン、システイン、メチオニン、アスパラギン、グルタミン、リジン、ヒスチジン、アルギニン、グルタミン酸およびアスパラギン酸の群の天然のα−アミノ酸から誘導されるアミノ酸の特徴的な基、
２．２−アミノアジピン酸、２−アミノ酪酸、２−アミノイソ酪酸、２，４−ジアミノ酪酸、２，３−ジアミノプロピオン酸、１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−１−カルボン酸、１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−３−カルボン酸、２−アミノピメリン酸、３−（２−チエニル）アラニン、３−（３−チエニル）アラニン、サルコシン、ピペコリン酸、２−アミノヘプタン酸、ヒドロキシリジン、Ｎ−メチルイソロイシン、６−Ｎ−メチルリジン、ノルロイシン、Ｎ−メチルバリン、ノルバリン、オルニチン、アロイソロイシン、４−ヒドロキシプロリン、アロヒドロキシリジン、アロスレオニン、３−ヒドロキシプロリン、３−（２−ナフチル）アラニン、３−（１−ナフチルアラニン）、ホモシステイン、ホモフェニルアラニン、ホモシステイン酸、２−アミノ−３−フェニルアミノエチルプロピオン酸、２−アミノ−３−フェニルアミノプロピオン酸、ホモトリプトファン、システイン酸、３−（２−ピリジル）アラニン、３−（３−ピリジル）アラニン、３−（４−ピリジル）アラニン、ホスフィノトリシン、４−フルオロフェニルアラニン、３−フルオロフェニルアラニン、２−フルオロフェニルアラニン、４−クロロフェニルアラニン、４−ニトロフェニルアラニン、シクロヘキシルアラニン、４−アミノフェニルアラニン、シトルリン、５−フルオロトリプトファン、５−メトキシトリプトファン、メチオニンスルホン、メチオニンスルホキシドまたは−ＮＨ−ＮＲ11−ＣＯＮ（Ｒ11）2、ここでＲ11は後に定義するもの、のような天然には存在しないアミノ酸から誘導されるアミノ酸の特徴的な基、
３．アントリル、ビフェニリル、２−ビフェニリル、３−ビフェニリル、４−ビフェニリル、フルオレニル、ナフチル、１−ナフチル、２−ナフチルまたはフェニルの群から選択されるアリール、ここでアリールは未置換であるか、または、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）、＝Ｏ、−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル、−ＮＨ−（（Ｃ1
−Ｃ4）−アルキル）2、−（Ｃ1−Ｃ8）−アルキル、−（Ｃ1−Ｃ8）−アルコキシ、ハロゲン、ニトロ、アミノ、トリフルオロメチル、ヒドロキシル、−ＣＦ3、ヒドロキシ−（
Ｃ1−Ｃ4）−アルキル、例えばヒドロキシメチルまたは１−ヒドロキシエチルまたは２−ヒドロキシエチル、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、ホルミル、アセチル、シアノ
、ヒドロキシカルボニル、アミノカルボニル、−（Ｃ1−Ｃ4）−アルコキシカルボニル、フェニル、フェノキシ、ベンジル、ベンジルオキシ、−Ｓ（Ｏ）x−Ｒ11、ここでｘは整数ゼロ、１または２であるもの、−Ｏ（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルまたはテトラゾリルのシリーズから選択される同じかまたは異なる基により１回、２回または３回置換されているもの、
４．環員５〜１４個を有するヘテロアリール、ここでヘテロアリールは未置換か置換されており、そして、基として、アゼピン、アゼチジン、ベンズイミダゾール、ベンゾジオキソラン、２−ベンゾフラン、ベンゾチアゾール、ベンゾチオフェン、２−ベンゾチオフェン、２−ベンゾキサゾール、β−カルボリン、キノキサリン、キナゾリン、キノリン、２−キノキサリン、シクロヘプタ［ｂ］−５−ピロール、ジアゼピン、ジヒドロピリジン、３−ヒドロキシピロロ−２，４−ジオン、イミダゾール、４−イミダゾール、イミダゾリジン、イミダゾリン、インダゾール、インドール、イソキノリン、イソインドール、イソチアゾール、イソチアゾリジン、イソオキサゾール、２−イソオキサゾリジン、イソオキサゾリジン、イソオキサゾロン、メチルイミダゾール、３−（Ｎ−メチルピロリジン）、モルホリン、オキサゾール、１，３，４−オキサジアゾール、オキサジアゾリジンジオン、オキサジアゾロン、５−オキソ−４，５−ジヒドロ−［１，３，４］オキサジアゾール、５−オキソ−１，２，４−チアジアゾール、１，２，３，５−オキサチアジアゾール−２−オキシド、１−オキソ−１，２−ジヒドロ−３−イソキノール、フェニルピロール、５−フェニル−２−ピロール、フタラジン、ピペラジン、ピペリジン、ピラジン、ピラゾール、ピラゾリン、ピラゾリジン、ピラゾリン、ピリダジン、ピリミジン、ピリジン、ピリジル−Ｎ−オキシド、２−ピロール、３−ピロール、ピロリジン、ピロリン、４，５，６，７−テトラヒドロ−２−インドール、テトラヒドロチエニル、テトラゾール、チアジアゾール、チアゾール、チオモルホリン、チオフェン、トリアゾール、トリアゾロンまたはトリアゾールの群から誘導されているもの、であり、
ここでヘテロアリールは未置換であるか、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）、＝Ｏ、−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル、−ＮＨ−（（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル）2、−（Ｃ1−Ｃ8）−アルキル、−（Ｃ1−Ｃ8）−アルコキシ、ハロゲン、ニトロ、アミノ、トリフルオロメチル、ヒドロキシル、−ＣＦ3、ヒドロキシ−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル、例えばヒドロキシメチルまたは１−ヒドロキシエチルまたは２−ヒドロキシエチル、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、ホルミル、アセチル、シアノ、ヒドロキシカルボニル、アミノカルボニル、−（Ｃ1−Ｃ4）−アルコキシカルボニル、フェニル、フェノキシ、ベンジル、ベンジルオキシ、−Ｓ（Ｏ）x−Ｒ11、ここでｘは整数ゼロ、１または２であるもの、−Ｏ（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ1
−Ｃ4）−アルキル、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルまたはテトラゾリルのシリーズから誘導される同じかまたは異なる基により１回、２回または３回置換されているもの、
５．−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、ここでアルキルは直鎖または分枝鎖であり、未置換であるか、または、下記：
５．１  アリール、ここでアリールは前述の通り定義されるもの、
５．２  環員５〜１４個を有するヘテロアリール、ここでヘテロアリールは前述の通り定義されるもの、
５．３  −（Ｃ3−Ｃ6）−シクロアルキル、
５．４  −Ｏ−Ｒ11、
５．５  ＝Ｏ、
５．６  ハロゲン、
５．７  −ＣＮ、
５．８  −ＣＦ3、
５．９  −Ｓ（Ｏ）xＲ11、ここでｘは整数ゼロ、１または２であるもの、
５．１０  −Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ11、
５．１１  −Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ11）2、
５．１２  −Ｃ（Ｏ）−Ｒ11、
５．１３  −Ｎ（Ｒ11）2、
５．１４  下記式：
【化７】
2005539053.tif 000007
の基、または、
５．１５  式：
【化８】
2005539053.tif 000008
の基、
により相互に独立して１回、２回または３回置換されているもの、
であり、
ここで、
Ｒ11は、
ａ）水素原子、
ｂ）−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、ここでアルキルは未置換であるか下記：
１．  アリール、ここでアリールは前述の通り定義されるもの、
２．  環員５〜１４個を有するヘテロアリール、ここでヘテロアリールは前述の通り定義されるもの、
３．  ハロゲン、
４．  −Ｎ−（Ｃ1−Ｃ6）n−アルキル、ここでｎは整数０、１または２であり、そ
してアルキルは未置換か、ハロゲンまたは−Ｃ（Ｏ）−ＯＨにより相互に独立して１回、２回または３回置換されているもの、
５．  −Ｏ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、または、
６．  −Ｃ（Ｏ）−ＯＨ、
により１回、２回または３回置換されているもの、
ｃ）  アリール、ここでアリールは前述の通り定義されるもの、または、
ｄ）  環員５〜１４個を有するヘテロアリール、ここでヘテロアリールは前述の通り定義されるもの、
であり、そして、
（Ｒ11）2の場合は、Ｒ11は相互に独立してａ）〜ｄ）の意味を有し、
Ｚは、
１．  アリール、ここでアリールは前述の通り定義されるもの、
２．  環員５〜１４個を有するヘテロアリール、ここでヘテロアリールは前述の通り定義されるもの、
３．  −（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、ここでアルキルは直鎖または分枝鎖であり、そしてフェニルまたは−ＯＨで１回または２回置換されているもの、
４．  −Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ11、または、
５．  −Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ11）2、
であり、そして、
他の置換基Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3およびＲ4は各々の場合相互に独立して、
１．  水素原子、
２．  ハロゲン、
３．  −（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル、
４．  環員５〜１４個を有するヘテロアリール、ここでヘテロアリールは前述の通り定義されるもの、
５．  −（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、
６．  −ＮＯ2、
７．  −ＣＮ、
８．  −Ｏ−（Ｃ0−Ｃ4）−アルキル−アリール、ここでアリールは前述の通り定義されるもの、
９．  −Ｏ−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル、
１０．  −ＯＲ11、
１１．  −Ｎ（Ｒ11）2、
１２．  −Ｓ（Ｏ）x−Ｒ11、ここでｘは整数ゼロ、１または２であるもの、または、
１３．  −ＣＦ3、
であり、
Ｒ5は、
１．水素原子、
２．−ＯＨ、または、
３．＝Ｏ、
であり、
Ｒ6は、
１．ナフチル、１−ナフチル、２−ナフチル、フェニル、ビフェニリル、２−ビフェニリル、３−ビフェニリル、４−ビフェニリル、アントリルまたはフルオレニルの群から選択されるアリール、
ここでアリールは未置換であるか、または、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）、＝Ｏ、−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル、−ＮＨ−（（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル）2、−（Ｃ1−Ｃ8）−アルキル、−（Ｃ1−Ｃ8）−アルコキシ、ハロゲン、ニトロ、ア
ミノ、トリフルオロメチル、ヒドロキシル、−ＣＦ3、ヒドロキシ−（Ｃ1−Ｃ4）−アル
キル、例えばヒドロキシメチルまたは１−ヒドロキシエチルまたは２−ヒドロキシエチル、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、ホルミル、アセチル、シアノ、ヒドロキシカルボニル、アミノカルボニル、−（Ｃ1−Ｃ4）−アルコキシカルボニル、フェニル、フェノキシ、ベンジル、ベンジルオキシ、−Ｓ（Ｏ）x−Ｒ11、ここでｘは整数ゼロ、１または２であるもの、−Ｏ（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルまたはテトラゾリルのシリーズから誘導される同じかまたは異なる基により１回、２回または３回置換されているもの、
２．環員５〜１４個を有するヘテロアリール、ここでヘテロアリールは前述の通り定義され、そして、
ここでヘテロアリールは未置換であるか、または、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）、＝Ｏ、−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル、−ＮＨ−（（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル）2、−（Ｃ1−Ｃ8）−アルキル、−（Ｃ1−Ｃ8）−アルコキシ、ハロゲン、ニト
ロ、アミノ、トリフルオロメチル、ヒドロキシル、−ＣＦ3、ヒドロキシ−（Ｃ1−Ｃ4）
−アルキル、例えばヒドロキシメチルまたは１−ヒドロキシエチルまたは２−ヒドロキシエチル、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、ホルミル、アセチル、シアノ、ヒドロキシカルボニル、アミノカルボニル、−（Ｃ1−Ｃ4）−アルコキシカルボニル、フェニル、フェノキシ、ベンジル、ベンジルオキシ、−Ｓ（Ｏ）x−Ｒ11、ここでｘは整数ゼロ、１
または２であるもの、−Ｏ（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルまたはテトラゾリルのシリーズから誘導される同じかまたは異なる基により１回、２回または３回置換されているもの、
である、請求項１記載の式Ｉの化合物の使用。
【請求項３】
ＥがＮ原子または基−Ｃ（Ｒ19）−であり、
ここでＲ19は水素原子であり、
置換基Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3およびＲ4の１つは式ＩＩの基であり、ここで、
Ｒ8は水素原子であり、
Ｒ9は、
１．ヒスチジン、セリン、トリプトファン、スレオニン、システイン、メチオニン、アスパラギン、グルタミン、リジン、アルギニン、グルタミン酸およびアスパラギン酸の群から選択されるアミノ酸の特徴的な基、
２．−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、ここでアルキルは直鎖または分枝鎖であり、そして未置換であるか、下記：
ａ）フェニル、
ｂ）アゼピン、アゼチジン、ベンズイミダゾール、ベンゾチアゾール、ベンゾチオフェン、ベンゾオキサゾール、ジアゼピン、イミダゾール、インドール、イソチアゾール、イソオキサゾール、モルホリン、１，３，４−オキサジアゾール、５−オキソ−４，５−ジヒドロ−［１，３，４］オキサジアゾール、オキサゾール、ピペリジン、ピラジン、ピラゾール、ピリジン、ピリミジン、ピロール、ピロリジン、ピロリン、チアゾール、チオモルホリン、チオフェンまたはトリアゾールの群から選択される基、
ｃ）−ＮＨ（Ｒ11）、
ｄ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ12、ここでＲ12はナフチル、フェニル、モルホリニルまたはピリミジニルであるもの、
ｅ）−Ｏ−Ｒ11、
ｆ）−Ｎ（Ｒ12）−フェニル、ここでＲ12は前述の通り定義されるもの、
ｇ）−Ｓ（Ｏ）x−Ｒ12、ここでｘはゼロ、１または２であるもの、および、
ｈ）−ＣＮ、または、
ｉ）−（Ｃ3−Ｃ6）−シクロアルキル、
により１回または２回置換されているもの、
であり、
そしてａ）、ｂ）、ｄ）およびｉ）およびＲ12により上記において定義された基は未置換であるか、または、−ＯＨ、−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル、−ＣＦ3、ハロゲン、−Ｏ−
（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル、−ＣＯＯＨ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル、−ＮＨ2または−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルにより１回または２回置換されて
おり、
Ｚは、
１．３−ヒドロキシピロロ−２，４−ジオン、イミダゾール、イミダゾリジン、イミダゾリン、インダゾール、イソチアゾール、イソチアゾリジン、イソオキサゾール、イソオキサゾリジン、２−イソオキサゾリジン、イソオキサゾロン、モルホリン、１，３，４−オキサジアゾール、オキサジアゾリジンジオン、オキサジアゾロン、１，２，３，５−オキサチアジアゾール−２−オキシド、オキサゾール、５−オキソ−４，５−ジヒドロ−［１，３，４］オキサジアゾール、５−オキソ−１，２，４−チアジアゾール、ピペラジン、ピラジン、ピラゾール、ピラゾリジン、ピラゾリン、ピリダジン、ピリミジン、テトラゾール、チアジアゾール、チアゾール、チオモルホリン、トリアゾールまたはトリアゾロンの群から選択されるヘテロアリール基であり、そして、ヘテロアリール基は未置換であるか、または、下記：
１．１  −Ｃ（Ｏ）−Ｒ15、ここでＲ15は水素原子または−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルであるもの、
１．２  −（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル、
１．３  −Ｏ−Ｒ15、ここでＲ15は水素原子または−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルであるもの、
１．４  −Ｎ（Ｒ15）−Ｒ16、ここでＲ15およびＲ16は相互に独立して水素原子または−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルであるもの、
１．５  ハロゲン、または、
１．６  ケト基、
により相互に独立して１回、２回または３回置換されているもの、
２．−Ｃ（Ｏ）−Ｒ15、ここでＲ15は水素原子または−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルであるもの、
３．−Ｃ（Ｏ）−Ｒ15、ここでＲ15は水素原子または−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルであるもの、
４．−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ15）Ｒ16、ここでＲ15およびＲ16は相互に独立して水素原子または−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルであるもの、
であり、
Ｒ11は、
１．−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル、
２．Ｒ13、または、
３．−Ｎ（Ｒ13）2、
であり、ここでＲ13は相互に独立して、
ａ）水素原子、
ｂ）−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、
ｃ）−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル、
ｄ）−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル−Ｎ（Ｒ15）2、ここでＲ15は前述の通り定義される
もの、または、
ｅ）イミダゾリル、モルホリニルまたはフェニルで１回または２回置換された−（Ｃ0−Ｃ4）−アルキル、
であるか、または、
Ｒ8とＲ9はそれらが各々結合している窒素原子および炭素原子と一緒になってピロール、ピロリン、ピロリジン、ピリジン、ピペリジン、ピペリレン、ピリダジン、ピリミジン、ピラジン、ピペラジン、ピラゾール、イミダゾール、ピラゾリン、イミダゾリン、ピラゾリジン、イミダゾリジン、オキサゾール、イソオキサゾール、２−イソオキサゾリジン、イソオキサゾリジン、モルホリン、イソチアゾール、チアゾール、テトラゾール、１，２，３，５−オキサチアジアゾール−２−オキシド、オキサジアゾロン、イソオキサゾロン、トリアゾロン、オキサジアゾリジンジオン、トリアゾール、ただしＦ、ＣＮ、ＣＦ3またはＣＯＯ−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルで置換されたもの、３−ヒドロキシピロロ−２，４−ジオン、５−オキソ−１，２，４−チアジアゾール、１，３，４−オキサジアゾール、イソチアゾリジン、チオモルホリン、インダゾール、チアジアゾール、ベンズイミダゾール、キノリン、トリアゾール、フタラジン、キナゾリン、キノキサリン、プリン、プテリジン、インドール、テトラヒドロキノリン、テトラヒドロイソキノリンおよびイソキノリンの群から選択される式ＩＩａの環を形成するか、または、
Ｒ9とＺはそれらが各々結合している炭素原子と一緒になってピロール、ピロリン、ピ
ロリジン、ピリジン、ピペリジン、ピペリレン、ピリダジン、ピリミジン、ピラジン、ピペラジン、ピラゾール、イミダゾール、ピラゾリン、イミダゾリン、ピラゾリジン、イミダゾリジン、オキサゾール、イソオキサゾール、２−イソオキサゾリジン、イソオキサゾリジン、モルホリン、イソチアゾール、チアゾール、イソチアゾリジン、チオモルホリン、インダゾール、チアジアゾール、ベンズイミダゾール、キノリン、トリアゾール、フタラジン、キナゾリン、キノキサリン、プリン、プテリジン、インドール、テトラヒドロキノリン、テトラヒドロイソキノリン、イソキノリン、テトラゾール、１，２，３，５−オキサチアジアゾール−２−オキシド、オキサジアゾロン、イソオキサゾロン、トリアゾロン、オキサジアゾリジンジオン、トリアゾール、ただしＦ、ＣＮ、ＣＦ3またはＣＯＯ−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルで置換されたもの、３−ヒドロキシピロロ−２，４−ジオン、１，３，４−オキサジアゾールおよび５−オキソ−１，２，４−チアジアゾールの群から選択される式ＩＩｃの環を形成し、
他の置換基Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3およびＲ4は各々の場合相互に独立して、
１．  水素原子、
２．  ハロゲン、
３．  −（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル、
４．  −ＣＮ、
５．  −ＮＯ2、
６．  −Ｏ−（Ｃ0−Ｃ4）−アルキル−フェニル、
７．  −Ｏ−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル、
８．  −Ｎ−（Ｃ0−Ｃ4）−アルキル−フェニル、
９．  −Ｎ−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル、または、
１０．−ＣＦ3、
であり、
Ｒ5は、
１．水素原子、
２．−ＯＨ、または、
３．＝Ｏ、
であり、そして、
Ｒ6は、
１．フェニル、ただし、下記：
１．１  −ＣＮ、
１．２  −ＮＯ2、
１．３  −Ｏ−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル、または、
１．４  −ＮＨ2、
により１回または２回置換されているもの、
２．ピリジンまたはピリミジン、
であり、ここで、ピリジンまたはピリミジンは未置換であるか、または、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）、＝Ｏ、−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル、−ＮＨ−（（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル）2、−（Ｃ1−Ｃ8）−アルキル、−（Ｃ1−Ｃ8）−アルコキ
シ、ハロゲン、ニトロ、アミノ、トリフルオロメチル、ヒドロキシル、−ＣＦ3、ヒドロ
キシ−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル、例えばヒドロキシメチルまたは１−ヒドロキシエチルまたは２−ヒドロキシエチル、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、ホルミル、アセチル、シアノ、ヒドロキシカルボニル、アミノカルボニル、−（Ｃ1−Ｃ4）−アルコキシカルボニル、フェニル、フェノキシ、ベンジル、ベンジルオキシ、−Ｓ（Ｏ）x−Ｒ11、ここでｘは整数ゼロ、１または２であるもの、−Ｏ（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルまたはテトラゾリルのシリーズから選択される同じかまたは異なる基により１回、２回または３回置換されている、
請求項１記載の式Ｉの化合物の使用。
【請求項４】
Ｅが基−Ｃ（Ｒ19）−であり、
ここでＲ19は水素原子またはＲ9であり、
置換基Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3およびＲ4の１つは式ＩＩの基であり、ここで、
Ｄは−Ｃ（Ｏ）−であり、
Ｒ8は水素原子であり、
Ｚは５−オキソ−４，５−ジヒドロ−［１，３，４］オキサジアゾール、−Ｃ（Ｏ）−ＯＨまたは−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2であり、
Ｒ9は、
１．−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル、ここでアルキルは直鎖または分枝鎖であり、そして、下記：
１．１  −Ｓ（Ｏ）−Ｒ11、ここでＲ11は後述の通り定義されるもの、
１．２  −Ｎ（Ｒ11）2、ここでＲ11は後述の通り定義されるもの、または、
１．３   ピロール、
により相互に独立して１回または２回置換されているもの、または、
２．ヒスチジン、トリプトファン、セリン、スレオニン、システイン、メチオニン、アスパラギン、グルタミン、リジン、アルギニン、グルタミン酸およびアスパラギン酸の群から選択されるアミノ酸の特徴的な基、
であり、
Ｒ11は、
ａ）水素原子、
ｂ）−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、ここでアルキルは未置換であるか、ハロゲンにより相互に独立して１回〜３回置換されているもの、または、
ｃ）フェニル、ここでフェニルは未置換であるか、ハロゲンまたは−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルにより相互に独立して１回〜３回置換されているもの、
であり、
他の置換基Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3およびＲ4は各々の場合水素原子であり、
Ｒ5は水素原子であり、そして、
Ｒ6はフェニル、ピリジンまたはピリミジンであり、
ここでフェニル、ピリジンまたはピリミジンは未置換であるか、または、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）、＝Ｏ、−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル、−ＮＨ−（（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル）2、−（Ｃ1−Ｃ8）−アルキル、−（Ｃ1−Ｃ8）−アルコ
キシ、ハロゲン、ニトロ、アミノ、トリフルオロメチル、ヒドロキシル、−ＣＦ3、ヒド
ロキシ−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル、例えばヒドロキシメチルまたは１−ヒドロキシエチルまたは２−ヒドロキシエチル、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、ホルミル、アセチル、シアノ、ヒドロキシカルボニル、アミノカルボニル、−（Ｃ1−Ｃ4）−アルコキシカルボニル、フェニル、フェノキシ、ベンジル、ベンジルオキシ、−Ｓ（Ｏ）x−Ｒ11、こ
こでｘは整数ゼロ、１または２であるもの、−Ｏ（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルまたはテトラゾリルのシリーズから選択される同じかまたは異なる基により１回、２回または３回置換されている、請求項１記載の式Ｉの化合物の使用。
【請求項５】
請求項１記載の下記式Ｉａ：
【化９】
2005539053.tif 000009
［式中、
ＥおよびＭは同じかまたは異なっていて、相互に独立してＮ原子またはＣＨであり、
Ｒ２１およびＲ３１は同じかまたは異なっていて、相互に独立して、
１．水素原子、
２．ハロゲン、
３．−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル、
４．−ＣＮ、
５．−ＣＦ3、
６．−ＯＲ15、ここでＲ15は水素原子または−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルであるもの、
７．−Ｎ（Ｒ15）−Ｒ16、ここでＲ15およびＲ16は相互に独立して水素原子または−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルであるもの、
８．−Ｃ（Ｏ）−Ｒ15、ここでＲ15は水素原子または−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルであるもの、
９．−Ｓ（Ｏ）x−Ｒ15、ここでｘは整数ゼロ、１または２であり、そしてＲ15は水素
原子または−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルであるもの、
であり、
Ｒ２２は、
１．３−ヒドロキシピロ−２，４−ジオン、イミダゾール、イミダゾリジン、イミダゾリン、インダゾール、イソチアゾール、イソチアゾリジン、イソオキサゾール、２−イソオキサゾリジン、イソオキサゾリジン、イソオキサゾロン、モルホリン、オキサゾール、１，３，４−オキサジアゾール、オキサジアゾリジンジオン、オキサジアゾロン、１，２，３，５−オキサチアジアゾール−２−オキシド、５−オキソ−４，５−ジヒドロ−［１，３，４］オキサジアゾール、５−オキソ−１，２，４−チアジアゾール、ピペラジン、ピラジン、ピラゾール、ピラゾリン、ピラゾリジン、ピリダジン、ピリミジン、テトラゾール、チアジアゾール、チアゾール、チオモルホリン、トリアゾールまたはトリアゾロンの群から選択されるヘテロアリール基であり、そして、
ヘテロアリール基は未置換であるか、下記：
１．１  −Ｃ（Ｏ）−Ｒ15、ここでＲ15は水素原子または−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルであるもの、
１．２  −（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル、
１．３  −Ｏ−Ｒ15、ここでＲ15は水素原子または−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルであるもの、
１．４  −Ｎ（Ｒ15）−Ｒ16、ここでＲ15およびＲ16は相互に独立して水素原子または−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルであるもの、
１．５  ハロゲン、または、
１．６  ケト基、
により相互に独立して１回、２回または３回置換されているもの、
２．−Ｃ（Ｏ）−Ｒ15、ここでＲ15は水素原子または−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルであるもの、
３．−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ15、ここでＲ15は水素原子または−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルであるもの、または、
４．−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ17）−Ｒ18、ここでＲ17およびＲ18は相互に独立して水素原子、−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル−ＯＨ、−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルまたは−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルであるもの、
であり、
Ｒ２３は水素原子または−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルであり、
Ｒ２４は、
１．ピロール、フラン、チオフェン、イミダゾール、ピラゾール、オキサゾール、イソオキサゾール、チアゾール、イソチアゾール、テトラゾール、１，２，３，５−オキサチアジアゾール−２−オキシド、トリアゾロン、オキサジアゾロン、イソオキサゾロン、オキサジアゾリジンジオン、トリアゾール、３−ヒドロキシピロロ−２，４−ジオン、５−オキソ−１，２，４−チアジアゾール、ピリジン、ピラジン、ピリミジン、インドール、イソインドール、インダゾール、フタラジン、キノリン、イソキノリン、キノキサリン、キナゾリン、シンノリン、β−カルボリンおよびこれらのヘテロアリール基のベンゾ縮合シクロペンタ誘導体またはシクロヘキサ誘導体の群から選択されるヘテロアリール基であり、
ここでヘテロアリール基は未置換であるか、−（Ｃ1−Ｃ5）−アルキル、−（Ｃ1−Ｃ5
）−アルコキシ、ハロゲン、ニトロ、アミノ、トリフルオロメチル、ヒドロキシル、ヒドロキシ−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、ホルミル、アセチル、シアノ、ヒドロキシカルボニル、アミノカルボニルまたは−（Ｃ1−Ｃ4）−アルコキシカルボニルにより相互に独立して１回、２回または３回置換されているもの、
２．フェニル、ナフチル、１−ナフチル、２−ナフチル、ビフェニリル、２−ビフェニリル、３−ビフェニリルおよび４−ビフェニリル、アントリルまたはフルオレニルの群から選択されるアリール基であり、
ここでアリール基は未置換であるか、−（Ｃ1−Ｃ5）−アルキル、−（Ｃ1−Ｃ5）−アルコキシ、ハロゲン、ニトロ、アミノ、トリフルオロメチル、ヒドロキシル、ヒドロキシ−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、ホルミル、アセチル、シアノ、ヒドロキシカルボニル、アミノカルボニルまたは−（Ｃ1−Ｃ4）−アルコキシカルボニルにより相互に独立して１回、２回または３回置換されているもの、
である］の化合物、および／または式Ｉａの化合物の立体異性体および／または式Ｉａの化合物の生理学的に耐容性のある塩の使用。
【請求項６】
ＥおよびＭは同じかまたは異なっていて、相互に独立してＮ原子またはＣＨであり、
Ｒ２１およびＲ３１は同じかまたは異なっていて、相互に独立して１．〜９．において上記したとおり定義され、
Ｒ２２は、
１．イミダゾール、イソチアゾール、イソオキサゾール、２−イソオキサゾリジン、イソオキサゾリジン、イソオキサゾロン、１，３，４−オキサジアゾール、オキサジアゾリジンジオン、１，２，３，５−オキサジアゾロン、オキサゾール、５−オキソ−４，５−ジヒドロ［１，３，４］オキサジアゾール、テトラゾール、チアジアゾール、チアゾール、トリアゾールまたはトリアゾロンの群から選択されるヘテロアリール基であり、ここでヘテロアリール基は未置換であるか、下記：
１．４  ケト基、
１．５  ハロゲン、または、
１．６  −（Ｃ1−Ｃ2）−アルキル、
により相互に独立して１回、２回または３回置換されているもの、または
２．−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ17）−Ｒ18、ここでＲ17およびＲ18は相互に独立して水素原子、−（Ｃ1−Ｃ2）−アルキル−ＯＨ、−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ2）−アルキルまたは−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルであるもの、
であり、
Ｒ２３は水素原子、メチルまたはエチルであり、
Ｒ２４は、
１．ピリジン、ピラジン、ピリミジン、ピリダジン、ピロール、フラン、チオフェン、イミダゾール、ピラゾール、オキサゾール、イソオキサゾール、チアゾール、トリアゾールまたはイソチアゾールから誘導された不飽和、部分飽和または完全飽和の環の群から選択されるヘテロアリール基であり、
ここでヘテロアリール基は未置換であるか、または、−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル、−（Ｃ1−Ｃ4）−アルコキシ、Ｆ、Ｃｌ、Ｉ、Ｂｒ、ニトロ、アミノ、トリフルオロメチル、ヒドロキシル、ヒドロキシ−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、ホルミル、アセチル、シアノ、ヒドロキシカルボニル、アミノカルボニルまたは−（Ｃ1−Ｃ4）−アルコキシカルボニルにより相互に独立して１回、２回または３回置換されているもの、または、
２．フェニル、ただしフェニルは未置換であるか、Ｆ、Ｃｌ、Ｉ、Ｂｒ、ＣＦ3、−Ｏ
Ｈ、−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルまたは−（Ｃ1−Ｃ4）−アルコキシにより相互に独立して１回、２回または３回置換されているもの、
である、請求項５記載の式Ｉａの化合物の使用。
【請求項７】
化合物Ｎ−［（Ｓ）−２−ジフェニルアミノ−１−（５−オキソ−４，５−ジヒドロ［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル）エチル］−２−（２−メチルアミノピリミジン−４−イル)−１Ｈ−インドール−５−カルボキサミドまたはＮ−（（Ｓ）−１−カルバモイル−２−ジフェニルアミノエチル)−２−(２−メチルアミノピリミジン−４−イル)−１Ｈ−ベンズイミダゾール−５−カルボキサミドを使用する請求項１または５に記載の式ＩまたはＩａの化合物の使用。
【請求項８】
急性の疼痛または慢性の疼痛の予防および治療のための医薬の製造のための請求項１〜７のいずれか１項に記載の式ＩまたはＩａの化合物の使用。
【請求項９】
慢性の疼痛が背部痛、月経に関連する疼痛、骨関節炎または慢性関節リューマチに関連する疼痛、腸炎症に関連する疼痛、心筋炎症に関連する疼痛、多発性硬化症に関連する疼痛、神経炎に関連する疼痛、癌および肉腫に関連する疼痛、ＡＩＤＳに関連する疼痛、化学療法に関連する疼痛、切断痛、三叉神経痛、頭痛、例えば偏頭痛、または神経障害疼痛、例えば帯状疱疹後の神経痛のような慢性筋骨格疾患の群から選択される慢性の疼痛である請求項８記載の使用。
【請求項１０】
急性の疼痛が傷害後の疼痛、術後疼痛、痛風の急性の発作に関連する疼痛、または下顎骨外科介入後の急性の疼痛の群から選択される急性の疼痛である請求項８記載の使用。