【手続補正書】
【提出日】平成17年5月13日(2005.5.13)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式IIの化合物：
2004534771.tif 000001
またはその医薬として受容しうる塩、
式中RCは
（I）-C1-C10アルキル、このアルキルはC1-C3アルキル、ハロゲン、−OH，−SH，−CN, −CF3，C1-C6アルコキシ，-O-フェニル，−NR1-aR1-b, -OC=O NR1-aR1-b，-S(=O)0-2R1-a, −NR1-aC=O NR1-aR1-b，-C=O NR1-aR1-b，及び-S(=O)2NR1-aR1-b，からなる群から独立に選択された1，2または3個の基で任意に置換されており、
その中のR1-a及びR1-bは存在する毎にそれぞれ独立してHまたはC1-C6アルキルであり、
（II）-(CH2)0-3-(C3-C8)シクロアルキル、このシクロアルキルはC1-C3アルキル、ハロゲン、−OH，−SH，−CN, −CF3，C1-C6アルコキシ，-O-フェニル，-CO2H, -CO2-(C1-C4アルキル)，及び−NR1-aR1-b, からなる群から独立に選択された1，2または3個の基で任意に置換されることができ
（III）-(CRc-xRc-y)0-4-Rc-アリール、そのRc-x及びRc-yは独立して下記からなる群より選択される、
-H
1または2個の-OHで任意に置換されたC1-C4アルキル
1，2，または3個のハロゲンで任意に置換されたC1-C4アルコキシ
-(CH2)0-4-C3-C8シクロアルキル
1または2個の二重結合を含むC2-C6アルケニル
1または2個の三重結合、及びフェニルを含むC2-C6アルキニル、及び
フェニル、
または
Rc-x及びRc-yは共に3，4，5，6，または7炭素原子の炭素環を形成する炭素と結合し、そのひとつの炭素原子は任意に-O-, -S-, -SO2-, -NRN-2-及びRC-アリールから選択された基で変換されており、その中の
RC-アリールはフェニルであり、このフェニルは独立した下記の1，2，または3個の基で任意に置換されている：
（1）C1-C6アルキル、このアルキルはC1-C3アルキル、ハロゲン、−OH，−SH，−CN, −CF3，C1-C3アルコキシ，及び−NR1-aR1-b,からなる群から選択された1，2または3個の基で任意に置換され、
2004534771.tif 000002
このRN-2及びRN-3は下記の群から独立して選択される：
（a）-H
（b) -C1-C6アルキル、このアルキルは下記群から選択した一つの置換基で任意に置換されている：
（i）-OH, 及び
（ii）-NH2,
（c）-C1-C6アルキル、このアルキルは独立して-F, -Cl, -Br, -I, またはOHである1，2，または3個の基で任意に置換されている、
2004534771.tif 000003
（i）ひとつの二重結合及びひとつの三重結合をもつ-C1-C6アルキル鎖、
（j）-R1-アリール,このR1-アリールは存在する毎に独立してフェニル、ナフチル、インダニル、インデニル、ジヒドロナフチル、またはテトラリニルであり、それぞれは独立に1，2，3または4個の下記の基で任意に置換されている：
（i）C1-C6アルキル、このアルキルはC1-C3アルキル、-F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, −NR1-aR1-b, -CN, -CF3,及びC1-C3アルコキシからなる群から独立に選択された1，2,または3個の置換基で任意に置換されている、
（ii）C2 -C6アルケニル、このアルケニルは1または2個の二重結合を有し、-F, -Cl,-OH, -SH, -CN, -CF3, C1-C3アルコキシ及び−NR1-aR1-bからなる群から独立に選択された1，2,または3個の置換基で任意に置換されている、
（iii）C2 -C6アルキニル、このアルキニルは -F, -Cl,-OH, -SH, -CN, -CF3, C1-C3アルコキシ及び−NR1-aR1-bからなる群から独立に選択された1，2,または3個の置換基で任意に置換されている、
(iv) -F, -Cl, -Br及び-I、
(v) - C1-C6アルコキシ、このアルコキシは1，2，または3個の-Fで任意に置換されている、
2004534771.tif 000004
このシクロアルキルは-F, -Cl,-OH, -SH, -CN, -CF3, C1-C3アルコキシ及び−NR1-aR1-bからなる群から選択された1，2,または3個の置換基で任意に置換されており、
2004534771.tif 000005
（k）-R1-ヘテロアリール、このR1-ヘテロアリールは存在する毎に独立して、
ピリジニル、ピリミジニル、キノリニル、ベンゾチエニル、インドリル、インドリニル、ピリダジニル、ピラジニル、イソインドリル、イソキノリル、キナゾリニル、キノキサリニル、フタラジニル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、インドリジニル、インダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンズイミダゾリル、ベンゾフラニル、フラニル、チエニル、ピロリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、オキサゾロピリジニル、イミダゾピリジニル、イソチアゾリル、ナフチリジニル、シンノリニル、カルバゾリル、ベータ-カルボリニル、イソクロマニル、クロマニル、テトラヒドロイソキノリニル、イソインドリニル、イソベンゾテトラヒドロフラニル、イソベンゾテトラヒドロチエニル、イソベンゾチエニル、ベンゾオキサゾリル、ピリドピリジニル、ベンゾテトラヒドロフラニル、ベンゾテトラヒドロチエニル、プリニル、ベンゾジオキソリル、トリアジニル、フェノキサジニル、フェノチアジニル、プテリジニル、ベンゾチアゾリル、イミダゾピリジニル、イミダゾチアゾリル、ジヒドロベンズイソオキサジニル、ベンズイソオキサジニル、ベンゾオキサジニル、ジヒドロベンズイソチアジニル、ベンゾピラニル、ベンゾチオピラニル、クマリニル、イソクマリニル、クロモニル、クロマノニル、ピリジニル-N-オキシド、テトラヒドロキノリニル、ジヒドロキノリニル、ジヒドロキノリノニル、ジヒドロイソキノリノニル、ジヒドロクマリニル、ジヒドロイソクマリニル、イソインドリノニル、ベンゾジオキサニル、ベンゾオキサゾリノニル、ピロリル  N-オキシド、ピリミヂニル  N-オキシド、ピリダジニル  N-オキシド、ピラジニル  N-オキシド、キノリニル  N-オキシド、インドリル  N-オキシド、インドリニル  N-オキシド、イソキノリル  N-オキシド、キナゾリニル  N-オキシド、キノキサリニル  N-オキシド、フタラジニル  N-オキシド、イミダゾリル  N-オキシド、イソオキサゾリル  N-オキシド、オキサゾリル  N-オキシド、チアゾリル  N-オキシド、インドリジニル  N-オキシド、インダゾリル  N-オキシド、ベンゾチアゾリル  N-オキシド、ベンズイミダゾリル  N-オキシド、ピロリル  N-オキシド、オキサジアゾリル  N-オキシド、チアジアゾリル  N-オキシド、トリアゾリル  N-オキシド、テトラゾリル  N-オキシド、ベンゾチオピラニル  S-オキシド、及びベンゾチオピラニル  S,S-ジオキシド、からなる群から選択され、
このR1-ヘテロアリール基は1，2，3、または4個の独立した下記基によって任意に置換されている：
（i）C1-C6アルキル、このアルキルはC1-C3アルキル、-F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, −NR1-aR1-b, -CN, -CF3,及びC1-C3アルコキシからなる群から独立に選択された1，2,または3個の置換基で任意に置換されている、
(ii) C2 -C6アルケニル、このアルケニルは-F, -Cl,-OH, -SH, -CN, -CF3, C1-C3アルコキシ及び−NR1-aR1-bからなる群から独立に選択された1，2,または3個の置換基で任意に置換されている、
(iii) C2 -C6アルキニル、このアルキニルは -F, -Cl,-OH, -SH, -CN, -CF3, C1-C3アルコキシ及び−NR1-aR1-bからなる群から独立に選択された1，2,または3個の置換基で任意に置換されている、
(iv)-F, -Cl, -Br, 及び-I、
(v) - C1-C6アルコキシ、このアルコキシは1，2，または3個の-Fで任意に置換されている、
2004534771.tif 000006
このシクロアルキルは-F, -Cl, −OH，−SH，−CN, −CF3，C1-C3アルコキシ，及び−NR1-aR1-b, からなる群から独立に選択された1，2または3個の基で任意に置換されている、
(x) (CH2)0-4-CO-(C1-C6アルキル)、
(xi) (CH2)0-4-SO2-NRN-2RN-3,
(xii) (CH2)0-4-CO-NRN-2RN-3,
(xiii) (CH2)0-4-SO2-(C1-C6アルキル)、
(xiv) (CH2)0-4-N(RN-2)-SO2-,及び
(xv) (CH2)0-4-N(RN-2)-C(O)-,
2004534771.tif 000007
（14）-(CH2)0-4 -CO-R1-ヘテロサイクル、このR1-ヘテロサイクルはその存在毎にモルホリニル、チオモルホリニル、チオモルホリニル  S-オキシド、チオモルホリニル  S,S-ジオキシド、ピペラジニル、ホモピペラジニル、ピロリジニル、ピロリニル、テトラヒドロピラニル、ピペリヂニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチエニル、ホモピペリジニル、ホモモルホリニル、ホモチオモルホリニル、ホモチオモルホリニル  S,S-ジオキド、オキサゾリジノニル、ジヒドロピラゾリル、ジヒドロピロリル、ジヒドロピラジニル、ジヒドロピリジニル、ジヒドロピリミジニル、ジヒドロフリル、ジヒドロピラニル、テトラヒドロチエニル  S-オキシド、テトラヒドロチエニル  S,S-ジオキシド、及びホモチオモルホリニル  S-オキシド、からなる群から独立に選択され、
そのR1-ヘテロサイクル基は、R1-ヘテロサイクル基との新しい結合が水素原子をその結合で置き換えるように、水素原子によって置換されている元のR1-ヘテロサイクル基のいずれかの原子と結合し、そのヘテロサイクルは任意に独立した下記の1，2，3，または4個の基で置換されている：
（a）C1-C6アルキル、このアルキルはC1-C3アルキル、ハロゲン, -OH, -SH, −NR1-aR1-b, -CN, -CF3,及びC1-C3アルコキシからなる群から独立に選択された1，2,または3個の置換基で任意に置換されている、
（b）C2 -C6アルケニル、このアルケニルは1または2個の二重結合を有し、-F, -Cl,-OH, -SH, -CN, -CF3, C1-C3アルコキシ及び−NR1-aR1-bからなる群から独立に選択された1，2,または3個の置換基で任意に置換されている、
（c）C2 -C6アルキニル、このアルキニルは 1または2個の三重結合を有し、-F, -Cl,-OH, -SH, -CN, -CF3, C1-C3アルコキシ及び−NR1-aR1-bからなる群から独立に選択された1，2,または3個の置換基で任意に置換されている、
（d) ハロゲン、
（e）C1-C6アルコキシ、
（f）- C1-C6アルコキシ、任意に1，2，または3個の-Fで置換されている、
（g) -NRN-2RN-3,
（h）-OH，
（i）-CN,
（j）(CH2)0-4-（C3-C7シクロアルキル）、このシクロアルキルは-F, -Cl,-OH, -SH, -CN, -CF3, C1-C3アルコキシ及び−NR1-aR1-bからなる群から独立に選択された1，2,または3個の置換基で任意に置換されている、
2004534771.tif 000008
（15）-(CH2)0-4-CO-RN-4、このRN-4は存在毎にモルホリニル、チオモルホリニル、ピロリジノニル、ピロリル、ピラゾリル、チエニル、ピリジル  N-オキシド、ピペラジニル、ピペリジニル、ホモモルホリニル、ホモチオモルホリニル、ホモチオモルホリニル  S-オキシド、ホモチオモルホリニル  S,S-ジオキシド,ピロリニル及びピロリジニルからなる群から独立に選択され、各基は独立してC1-C6アルキルである1，2，3，または4個の基で任意に置換されている、
（16）-(CH2)0-4-CO-RN-5、このRN-5は存在毎に下記からなる群から独立して選択されている：
2004534771.tif 000009
(28) -(CH2)0-4 -O-P(O)-(OR100)2、このR100は独立してHまたはC1-C4アルキル、
2004534771.tif 000010
（34）-(CH2)0-4 -O-(C1- C6 アルキル）、このアルキル基はF, Cl, Br及びIからなる群から独立して選択された1，2，3，4，または5個の置換基で任意に置換されている、
（35）-(CH2)0-4 -（C3-C8シクロアルキル）、
（36）C2 -C6アルケニル、このアルケニルはC1-C3アルキル、ハロゲン、-OH, -SH, -CN, -CF3, C1-C3アルコキシまたは−NR1-aR1-bで任意に置換されている、
（37）C2 -C6アルキニル、このアルキニルはC1-C3アルキル、-F, -Cl, -Br, -I,-OH, -SH, -CN, -CF3, C1-C3アルコキシまたは−NR1-aR1-bで任意に置換されており、そして
（38）-(CH2)0-4 -N(-HまたはRN-5)-SO2-RN-2;
（IV）-(CRC-xRC-y)0-4-RC-ヘテロアリール、このRC-ヘテロアリールはその存在毎に、
ピリジニル、ピリミジニル、キノリニル、ベンゾチエニル、インドリル、インドリニル、ピリダジニル、ピラジニル、イソインドリル、イソキノリル、キナゾリニル、キノキサリニル、フタラジニル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、インドリジニル、インダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンズイミダゾリル、ベンゾフラニル、フラニル、チエニル、ピロリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、オキサゾロピリジニル、イソチアゾリル、ナフチリジニル、シンノリニル、カルバゾリル、ベータ-カルボリニル、イソクロマニル、クロマニル、テトラヒドロイソキノリニル、イソインドリニル、イソベンゾテトラヒドロフラニル、イソベンゾテトラヒドロチエニル、イソベンゾチエニル、ベンゾオキサゾリル、ピリドピリジニル、ベンゾテトラヒドロフラニル、ベンゾテトラヒドロチエニル、プリニル、ベンゾジオキソリル、トリアジニル、フェノキサジニル、フェノチアジニル、プテリジニル、ベンゾチアゾリル、イミダゾピリジニル、イミダゾチアゾリル、ジヒドロベンズイソオキサジニル、ベンズイソオキサジニル、ベンゾオキサジニル、ジヒドロベンズイソチアジニル、ベンゾピラニル、ベンゾチオピラニル、クマリニル、イソクマリニル、クロモニル、クロマノニル、テトラヒドロキノリニル、ジヒドロキノリニル、ジヒドロキノリノニル、ジヒドロイソキノリノニル、ジヒドロクマリニル、ジヒドロイソクマリニル、イソインドリノニル、ベンゾジオキサニル、ベンゾオキサゾリノニル、イミダゾピラゾリル、キナゾリノニル、ピラゾピリヂル、ベンゾオキサジアゾリル、ジヒドロピリミヂノニル、ジヒドロベンゾフラノニル、からなる群から選択され、
そのRC-ヘテロアリール 基は、RC-ヘテロアリール基との新しい結合が水素原子をその結合で置き換えるように、水素原子によって置換されている元のRC-ヘテロアリール 基のいずれかの原子と結合し、そのヘテロアリルは任意に独立した下記の1，2，3，または4個の基で置換されている：
（1）C1-C6アルキル、このアルキルはC1-C3アルキル、-F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -CN, -CF3, C1-C3アルコキシ、及び−NR1-aR1-b,からなる群から独立に選択された1，2,または3個の置換基で任意に置換されている、
2004534771.tif 000011
（V） C2-C10アルケニル、このアルケニルはC1-C3アルキル、-F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -CN, -CF3, C1-C6アルコキシ、-O-フェニル及び−NR1-aR1-bからなる群から選択された1，2，または3個の置換基で任意に置換されている、
（VI）C2 -C10アルキニル、このアルキニルはC1-C3アルキル、-F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -CN, -CF3, C1-C3アルコキシ、-O-フェニル及び−NR1-aR1-bからなる群から選択された1，2，または3個の置換基で任意に置換されている、
2004534771.tif 000012
式中RNは
（I）RN-1-XN-、このXNは-CO-、及びRN-1は下記の基から選択されている：
（A）フェニル、このフェニルは同じであっても異なっていてもよい下記置換基の1，2，または3個で置換されている：
（1）C1-C6アルキル、このアルキルはC1-C3アルキル、-F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -CN, -CF3, C1-C3アルコキシ、及び−NR1-aR1-b,からなる群から独立に選択された1，2,または3個の置換基で任意に置換されている、
このR1-a及びR1-bは存在毎に独立してHまたはC1-C6アルキルであり、
2004534771.tif 000013
（7）-(CH2)0-4-CO-NRN-2RN-3、このRN-2及びRN-3は同じまたは異なっており、下記の群から選択される：
（a）-H
（b）-C1-C8アルキル、このアルキルは下記群から選択した一つの置換基で任意に置換されている；
2004534771.tif 000014
（c）-C1-C8アルキル、このアルキルは独立して-F, -Cl, -Br, または-Iである1，2，または3個の基で置換されている、
2004534771.tif 000015
（j）-R1-アリール、このR1-アリールは存在する毎に独立してフェニル、ナフチル、インダニル、インデニル、ジヒドロナフチル、またはテトラリニルであり、下記の独立した1，2，3，または4個の基で任意に置換されている：
（i）C1-C6アルキル、このアルキルはC1-C3アルキル、-F, -Cl, -Br, -I,-OH, -SH,−NR1-aR1-b, -CN, -CF3, 及び C1-C3アルコキシ、からなる群から独立して選択された1，2，または3個の置換基で任意に置換されており
(ii) C2 -C6アルケニル、このアルケニルは1または2個の二重結合を有し、-F, -Cl, -OH, -SH, -CN, -CF3, C1-C3アルコキシ、及び−NR1-aR1-bからなる群から独立に選択された1，2,または3個の置換基で任意に置換されている、
(iii) C2 -C6アルキニル、このアルキニルは-F, -Cl, -OH, -SH, -CN, -CF3, C1-C3アルコキシ、及び−NR1-aR1-bからなる群から独立に選択された1，2,または3個の置換基で任意に置換されている、
(iv) -F, -Cl, -Br, 及び-I,
(v) -C1-C6アルコキシ、任意に1，2，または3個の-Fで置換されている、
2004534771.tif 000016
（ix）C3 -C7シクロアルキル、このシクロアルキルは-F, -Cl, -OH, -SH, -CN, -CF3, C1-C3アルコキシ、及び−NR1-aR1-bからなる群から選択された1，2,または3個の置換基で任意に置換されている、
2004534771.tif 000017
（k）-R1-ヘテロアリール、このR1-ヘテロアリールは存在する毎に独立して
ピリジニル、ピリミジニル、キノリニル、ベンゾチエニル、インドリル、インドリニル、ピリダジニル、ピラジニル、イソインドリル、イソキノリル、キナゾリニル、キノキサリニル、フタラジニル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、インドリジニル、インダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンズイミダゾリル、ベンゾフラニル、フラニル、チエニル、ピロリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、オキサゾロピリジニル、イミダゾピリジニル、イソチアゾリル、ナフチリジニル、シンノリニル、カルバゾリル、ベータ-カルボリニル、イソクロマニル、クロマニル、テトラヒドロイソキノリニル、イソインドリニル、イソベンゾテトラヒドロフラニル、イソベンゾテトラヒドロチエニル、イソベンゾチエニル、ベンゾオキサゾリル、ピリドピリジニル、ベンゾテトラヒドロフラニル、ベンゾテトラヒドロチエニル、プリニル、ベンゾジオキソリル、トリアジニル、フェノキサジニル、フェノチアジニル、プテリジニル、ベンゾチアゾリル、イミダゾピリジニル、イミダゾチアゾリル、ジヒドロベンズイソオキサジニル、ベンズイソオキサジニル、ベンゾオキサジニル、ジヒドロベンズイソチアジニル、ベンゾピラニル、ベンゾチオピラニル、クマリニル、イソクマリニル、クロモニル、クロマノニル、ピリジニル-N-オキシド、テトラヒドロキノリニル、ジヒドロキノリニル、ジヒドロキノリノニル、ジヒドロイソキノリノニル、ジヒドロクマリニル、ジヒドロイソクマリニル、イソインドリノニル、ベンゾジオキサニル、ベンゾオキサゾリノニル、ピロリル  N-オキシド、ピリミヂニル  N-オキシド、ピリダジニル  N-オキシド、ピラジニル  N-オキシド、キノリニル  N-オキシド、インドリル  N-オキシド、インドリニル  N-オキシド、イソキノリル  N-オキシド、キナゾリニル  N-オキシド、キノキサリニル  N-オキシド、フタラジニル  N-オキシド、イミダゾリル  N-オキシド、イソオキサゾリル  N-オキシド、オキサゾリル  N-オキシド、チアゾリル  N-オキシド、インドリジニル  N-オキシド、インダゾリル  N-オキシド、ベンゾチアゾリル  N-オキシド、ベンズイミダゾリル  N-オキシド、ピロリル  N-オキシド、オキサジアゾリル  N-オキシド、チアジアゾリル  N-オキシド、トリアゾリル  N-オキシド、テトラゾリル  N-オキシド、ベンゾチオピラニル  S-オキシド、及びベンゾチオピラニル  S,S-ジオキシド、からなる群から選択され、
このR1-ヘテロアリール基は下記の基の1，2，3または4個で任意に置換されている：
（i）C1-C6アルキル、このアルキルはC1-C3アルキル、-F, -Cl, -Br, -I,-OH, -SH,−NR1-aR1-b, -CN, -CF3, 及び C1-C3アルコキシ、からなる群から独立して選択された1，2，または3個の置換基で任意に置換されている、
（ii）C2 -C6アルケニル、このアルケニルは-F, -Cl, -OH, -SH, -CN, -CF3, C1-C3アルコキシ、または−NR1-aR1-bからなる群から独立に選択された1，2,または3個の置換基で任意に置換されている、
(iii) C2 -C6アルキニル、このアルキニルは-F, -Cl, -OH, -SH, -CN, -CF3, C1-C3アルコキシ、または−NR1-aR1-bからなる群から独立に選択された1，2,または3個の置換基で任意に置換されている、
(iv) -F, -Cl, -Br,及び -I、
(v)  -C1-C6アルコキシ、任意に1，2，または3個の -Fで置換されている、
2004534771.tif 000018
（ix） (CH2)0-4 -C3-C7シクロアルキル、このシクロアルキルは-F, -Cl,-OH, -SH, -CN, -CF3, C1-C3アルコキシ、及び−NR1-aR1-bからなる群から独立に選択された1，2,または3個の置換基で任意に置換されている、
2004534771.tif 000019
（1）-R1-ヘテロサイクル、このR1-ヘテロサイクルは存在する毎に独立して
モルホリニル、チオモルホリニル、チオモルホリニル  S-オキシド、チオモルホリニル  S,S-ジオキシド、ピペラジニル、ホモピペラジニル、ピロリジニル、ピロリニル、テトラヒドロピラニル、ピペリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチエニル、ホモピペリヂニル、ホモモルホリニル、ホモチオモルホリニル、ホモチオモルホリニル  S,S-ジオキシド、オキサゾリジノニル、ジヒドロピラゾリル、ジヒドロピロリル、ジヒドロピラジニル、ジヒドロピリジニル、ジヒドロピリミジニル、ジヒドロフリル、ジヒドロピラニル、テトラヒドロチエニル  S-オキシド、テトラヒドロチエニル  S,S-ジオキシド、及びホモチオモルホリニル  S-オキシドからなる群から選択され、
そのR1-ヘテロサイクル 基は、R1-ヘテロサイクル基との新しい結合が水素原子をその結合で置き換えるように、水素原子によって置換されている元のR1-ヘテロサイクル 基のいずれかの原子と結合し、そのヘテロサイクルは任意に独立した下記の1，2，3，または4個の基で置換されている：
(a) C1-C6アルキル、このアルキルはC1-C3アルキル、ハロゲン、−OH, -SH,−NR1-aR1-b-CN, -CF3, 及び C1-C3アルコキシ、からなる群から独立して選択された1，2，または3個の置換基で任意に置換されている、
(b) C2 -C6アルケニル、このアルケニルは1または2個の二重結合を有し、-F, -Cl, -OH, -SH, -CN, -CF3, C1-C3アルコキシ、及び−NR1-aR1-bからなる群から独立に選択された1，2,または3個の置換基で任意に置換されている、
(c) C2 -C6アルキニル、このアルキニルは1または2個の三重結合を有し、-F, -Cl, -OH, -SH, -CN, -CF3, C1-C3アルコキシ、及び−NR1-aR1-bからなる群から独立に選択された1，2,または3個の置換基で任意に置換されている、
2004534771.tif 000020
（f）-C1-C6アルコキシ、任意に1，2，または3個の -Fで置換されている、
2004534771.tif 000021
このシクロアルキルは-F, -Cl,  -OH, -SH, -CN, -CF3, C1-C6アルコキシ、及び−NR1-aR1-bからなる群から独立に選択された1，2,または3個の置換基で任意に置換されている、
2004534771.tif 000022
（15） -(CH2)0-4 -CO-RN-4、このRN-4はフェニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、ピペリジニル、ホモモルホリニル、ホモチオモルホリニル、ホモチオモルホリニル  S-オキシド、ホモチオモルホリニル  S,S-ジオヂシド、ピロリニル、チエニル、ピラゾリル、ピリジル  N-オキシド、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、及びピロリジニルからなる群から選択されており、各基は任意に1，2，3，または4個の独立したC1-C6アルキルによって置換されている、
（16）-(CH2)0-4 -CO-O-RN-5、このRN-5は下記の群から選択されている：
2004534771.tif 000023
（28）-(CH2)0-4-O-P(O)-(OR100)2、このR100は存在する毎に独立して-HまたはC1-C4アルキルであり、
2004534771.tif 000024
（34）-(CH2)0-4-O-( C1-C6アルキル)、このアルキルは任意に1，2，3，4、または5個の-Fで置換されている、
（35）C3-C8シクロアルキル
（36）C2-C6アルケニル、このアルケニルはC1-C3アルキル、-F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -CN, -CF3, C1-C3アルコキシ、または−NR1-aR1-bで任意に置換されている、
(37) C2 -C6アルキニル、このアルキニルはC1-C3アルキル、-F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -CN, -CF3, C1-C3アルコキシ、または−NR1-aR1-bで任意に置換されている、
2004534771.tif 000025
（B）-RN-ヘテロアリール、このRN-ヘテロアリールは
ピリジニル、インドリル、インドリニル、イソインドリル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、インドリジニル、及びイソクロマニル、からなる群から選択され、
そのRN-ヘテロアリール基は、RN-ヘテロアリール 基との新しい結合が水素原子をその結合で置き換えるように、水素原子によって置換されている元のRN-ヘテロアリール基のいずれかの原子と結合し、そのヘテロサイクルは任意に独立した下記の1，2，3，または4個の基で置換されている： 
（1）C1-C6アルキル、このアルキルはC1-C3アルキル、-F, -Cl, -Br, -I,−OH, -SH, -CN, -CF3, C1-C3アルコキシ及び−NR1-aR1-b、からなる群から選択された1，2，または3個の置換基で任意に置換されている
2004534771.tif 000026
（34）-(CH2)0-4-O-( C1-C6アルキル)、このアルキルは任意に1，2，3，4、または5個の-Fで置換されている、
（35）C3-C8シクロアルキル
（36）C2 -C6アルケニル、このアルケニルはC1-C3アルキル、-F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -CN, -CF3, C1-C3アルコキシ、または−NR1-aR1-bで任意に置換されている、
(37)C2 -C6アルキニル、このアルキニルはC1-C3アルキル、-F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -CN, -CF3, C1-C3アルコキシ、または−NR1-aR1-bで任意に置換されている、
2004534771.tif 000027
このWは
2004534771.tif 000028
（II）-CO-(C1-C6 アルキル)-M-( C1-C6アルキル)、このMはS,  S0またはSO2であり、各アルキルは非置換または下記の群から独立に選択された1，2，または3個の置換基で任意に置換されている：
2004534771.tif 000029
式中R1は
-(CH2)n1-フェニル、このn1は零または１であり、フェニル環上に下記の置換基を1，2，3，または4個任意に置換している：
（A）C1-C6アルキル、このアルキルはC1-C3アルキル、-F, -Cl, -Br, -I,−OH, -SH, -CN, -CF3, C1-C3アルコキシ及び−NR1-aR1-b、からなる群から選択された1，2，または3個の置換基で任意に置換されている
(B) C2 -C6アルケニル、このアルケニルは1 または2個の二重結合を有し、-F, -Cl, -OH, -SH, -CN, -CF3, C1-C3アルコキシ、及び−NR1-aR1-bからなる群から選択された1，2,または3個の置換基で任意に置換されている、
(C) C2 -C6アルキニル、このアルキニルは1 または2個の三重結合を有し、-F, -Cl, -OH, -SH, -CN, -CF3, C1-C3アルコキシ、及び−NR1-aR1-bからなる群から選択された1，2,または3個の置換基で任意に置換されている、
（D）-F, -Cl, -Br, -I,
（F）-C1-C6アルコキシ、任意に1，2，または3個の -Fで置換されている、
（G) -NRN-2RN-3、このRN-2及びRN-3は後に定義される、
（H） -OH,
（Ｉ）-CN,
（J）C3- C7シクロアルキル、このシクロアルキルは-F, -Cl, -OH, -SH, -CN, -CF3, C1-C3アルコキシ、及び−NR1-aR1-bからなる群から選択された1，2,または3個の置換基で任意に置換されている、
2004534771.tif 000030
式中R2は
(I) -(Z)-C1-C6 アルキル、このZは結合、 -C(O)-, -CO2-,または-SO2-であり、このアルキル基はC1-C3アルキル、C1-C7アルキル（C1-C3アルキル及びC1-C3アルコキシで任意に置換されている）、-F, -Cl, -Br, -I,−OH, -SH, -CN, -CF3, C1-C3アルコキシ、−NR1-aR1-b、このR1-a及びR1-bは独立して-HまたはC1-C6アルキル、及び  -OC=O NR1-aR1-bからなる群から選択された1，2，または3個の置換基で任意に置換されており、
(II) -(Z)-CH2-S(O)0-2-(C1-C6アルキル)、
(III）-(Z)-CH2-CH2-S(O)0-2-(C1-C6アルキル)、
(IV）-(Z)- C2-C6アルケニル、このアルケニルは1 または2個の二重結合を有し、-F, -Cl, -OH, -SH, -CN, -CF3, C1-C3アルコキシ、及び−NR1-aR1-bからなる群から選択された1，2,または3個の置換基で任意に置換されている、
(V）-(Z)- C2 -C6アルキニル、このアルキニルは1 または2個の三重結合を有し、-F, -Cl, -OH, -SH, -CN, -CF3, C1-C3アルコキシ、及び−NR1-aR1-bからなる群から選択された1，2,または3個の置換基で任意に置換されている、
(VI）-(Z)-（CH2)n1-(R1-アリール)、このZは結合、CO, CO2,またはSO2 であり、このn1は零または1であり、そしてこのR1-アリールはフェニル、1-ナフチル、2-ナフチル及びインダニル、インデニル、ジヒドロナフタリル、またはテトラリニルであり、そのアリール環上1，2，または3個の下記置換基で置換されている：
（A）C1-C6アルキル、このアルキルはC1-C3アルキル、-F, -Cl, -Br, -I,−OH, -SH, -CN, -CF3, C1-C3アルコキシ及び−NR1-aR1-b、からなる群から選択された1，2，または3個の置換基で任意に置換されている：
（B) C2 -C6アルケニル、このアルケニルは1 または2個の二重結合を有し、-F, -Cl, -OH, -SH, -CN, -CF3, C1-C3アルコキシ、及び−NR1-aR1-bからなる群から選択された1，2,または3個の置換基で任意に置換されている、
（C) C2 -C6アルキニル、このアルキニルは1 または2個の三重結合を有し、-F, -Cl, -OH, -SH, -CN, -CF3, C1-C3アルコキシ、及び−NR1-aR1-bからなる群から選択された1，2,または3個の置換基で任意に置換されている、
（D）-F, -Cl, -Br, -I,
（F）-C1-C6アルコキシ、任意に1，2，または3個の -Fで置換されている、
（G) -NRN-2RN-3、このRN-2及びRN-3は後に定義される、
（H) -OH,
（I) -CN,
（J） C3- C7シクロアルキル、このシクロアルキルは-F, -Cl,  -OH, -SH, -CN, -CF3, C1-C3アルコキシ、及び−NR1-aR1-bからなる群から選択された1，2,または3個の置換基で任意に置換されている、
2004534771.tif 000031
（VII）-（Z)-(CH2)n1-(R1-ヘテロアリール)、このn1はすでに定義したとおりであり、このR1-ヘテロアリールは
ピリジニル、ピリミジニル、キノリニル、ベンゾチエニル、インドリル、インドリニル、ピリダジニル、ピラジニル、イソインドリル、イソキノリル、キナゾリニル、キノキサリニル、フタラジニル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、インドリジニル、インダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンズイミダゾリル、ベンゾフラニル、フラニル、チエニル、ピロリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、オキサゾロピリジニル、イミダゾピリジニル、イソチアゾリル、ナフチリジニル、シンノリニル、カルバゾリル、ベータ-カルボリニル、イソクロマニル、クロマニル、テトラヒドロイソキノリニル、イソインドリニル、イソベンゾテトラヒドロフラニル、イソベンゾテトラヒドロチエニル、イソベンゾチエニル、ベンゾオキサゾリル、ピリドピリジニル、ベンゾテトラヒドロフラニル、ベンゾテトラヒドロチエニル、プリニル、ベンゾジオキソリル、トリアジニル、フェノキサジニル、フェノチアジニル、プテリジニル、ベンゾチアゾリル、イミダゾピリジニル、イミダゾチアゾリル、ジヒドロベンズイソオキサジニル、ベンズイソオキサジニル、ベンゾオキサジニル、ジヒドロベンズイソチアジニル、ベンゾピラニル、ベンゾチオピラニル、クマリニル、イソクマリニル、クロモニル、クロマノニル、ピリジニル-N-オキシド、テトラヒドロキノリニル、ジヒドロキノリニル、ジヒドロキノリノニル、ジヒドロイソキノリノニル、ジヒドロクマリニル、ジヒドロイソクマリニル、イソインドリノニル、ベンゾジオキサニル、ベンゾオキサゾリノニル、ピロリル  N-オキシド、ピリミヂニル  N-オキシド、ピリダジニル  N-オキシド、ピラジニル  N-オキシド、キノリニル  N-オキシド、インドリル  N-オキシド、インドリニル  N-オキシド、イソキノリル  N-オキシド、キナゾリニル  N-オキシド、キノキサリニル  N-オキシド、フタラジニル  N-オキシド、イミダゾリル  N-オキシド、イソオキサゾリル  N-オキシド、オキサゾリル  N-オキシド、チアゾリル  N-オキシド、インドリジニル  N-オキシド、インダゾリル  N-オキシド、ベンゾチアゾリル  N-オキシド、ベンズイミダゾリル  N-オキシド、ピロリル  N-オキシド、オキサジアゾリル  N-オキシド、チアジアゾリル  N-オキシド、トリアゾリル  N-オキシド、テトラゾリル  N-オキシド、ベンゾチオピラニル  S-オキシド、及びベンゾチオピラニル  S,S-ジオキシド、からなる群から選択され、
このR1-ヘテロアリールは、R1-ヘテロアリール基との新しい結合が水素原子をその結合で置き換えるように、水素原子によって置換されている元のRN-ヘテロアリール基のいずれかの環構成原子によって-(CH2)n1-と結合し、そのヘテロアリルは任意に下記の1，2，3，または4個の基で置換されている：
（1）C1-C6アルキル、このアルキルはC1-C3アルキル、-F, -Cl, -Br, -I,−OH, -SH, -CN, -CF3, C1-C3アルコキシ及び−NR1-aR1-b、からなる群から選択された1，2，または3個の置換基で任意に置換されている、
（2）C2 -C6アルケニル、このアルケニルは1または2個の二重結合を有し、-F, -Cl, -OH, -SH, -CN, -CF3, C1-C3アルコキシ、及び−NR1-aR1-bからなる群から選択された1，2，または3個の置換基で任意に置換されている、
（3）C2 -C6アルキニル、このアルキニルは1または2個の三重結合を有し、-F, -Cl, -OH, -SH, -CN, -CF3, C1-C3アルコキシ、及び−NR1-aR1-bからなる群から選択された1，2，または3個の置換基で任意に置換されている、
（4）-F, -Cl, -Brまたは-I,
（6) - C1-C6アルコキシ、1，2，または3個の -Fで任意に置換されている、
（7) -NRN-2RN-3、このRN-2及びRN-3は後に定義するとおり、
（8）-OH,
（9) -CN
（10) C3-C7シクロアルキル、このシクロアルキルは-F, -Cl, -OH, -SH, -CN, -CF3, C1-C3アルコキシ、及び−NR1-aR1-bからなる群から選択された1，2，または3個の置換基で任意に置換されている、
2004534771.tif 000032
その前提としてn1は零で、R1-ヘテロアリールは窒素により炭素鎖と結合していない、または
（VIII） -(Z)-(CH2)n1-(R1-ヘテロサイクル)、このn1は既に定義したとおりであり、R1-ヘテロサイクルは：
モルホリニル、チオモルホルニル、チオモルホリニル  S-オキシド、チオモルホリニル  S,S-ジオキシド、ピペラジニル、ホモピペラジニル、ピロリジニル、ピロリニル、テトラヒドロピラニル、ピペリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチエニル、ホモピペリジニル、ホモモルホリニル、ホモモルホリニル S-オキシド、 ホモチオモルホリニル  S,S-ジオキシド、オキサゾリジノニル、ジヒドロピラゾリル、ジヒドロピロリル、ジヒドロピラジニル、ジヒドロピリジニル、ジヒドロピリミジニル、ジヒドロフリル、ジヒドロピラニル、テトラヒドロチエニル  S-オキシド、テトラヒドロチエニル  S,S-ジオキシド、ホモチオモルホリニル  S-オキシド、からなる群から選択され、
このR1-ヘテロサイクル 基は、R1-ヘテロサイクル基との新しい結合が水素原子をその結合で置き換えるように、水素原子によって置換されている元のR1-ヘテロサイクル 基のいずれかの原子と結合し、そのヘテロサイクルは任意に独立した下記の1，2，3，または4個の基で置換されている：
（1）C1-C6アルキル、このアルキルはC1-C3アルキル、-F, -Cl, -Br, -I,−OH, -SH, -CN, -CF3, C1-C3アルコキシ及び−NR1-aR1-b、からなる群から選択された1，2，または3個の置換基で任意に置換されている、
（2）C2 -C6アルケニル、このアルケニルは1または2個の二重結合を有し、-F, -Cl, -OH, -SH, -CN, -CF3, C1-C3アルコキシ、及び−NR1-aR1-bからなる群から選択された1，2，または3個の置換基で任意に置換されている、
（3）C2 -C6アルキニル、このアルキニルは1または2個の三重結合を有し、-F, -Cl, -OH, -SH, -CN, -CF3, C1-C3アルコキシ、及び−NR1-aR1-bからなる群から選択された1，2，または3個の置換基で任意に置換されている、
（4）-F, -Cl, -Brまたは-I,
（5）C1-C6アルコキシ
（6）- C1-C6アルコキシ、1，2，または3個の -Fで任意に置換されている、
（7）-NRN-2RN-3、このRN-2及びRN-3は後に定義するとおり、
（8）-OH,
（9）-CN
（10) C3-C7シクロアルキル、このシクロアルキルは-F, -Cl, -OH, -SH, -CN, -CF3, C1-C3アルコキシ、及び−NR1-aR1-bからなる群から選択された1，2，または3個の置換基で任意に置換されている、
2004534771.tif 000033
（15) ＝O、前提としてn1は零でR1-ヘテロサイクル基は窒素原子で炭素と結合していない；そして
式中R20はHまたはC1-C6アルキルである。
【請求項２】
RCが-(CRC-xRC-y)0-4-RC-アリールであり、そのＲC-x及びＲC-yは下記からなる群から独立して選択され、
-H,
C1-C4アルキル、1または2個の-OHで任意に置換されている、
C1-C4アルコキシ、1，2，または3個のハロゲンで任意に置換されている、
-(CH2)0-4-C3-C8シクロアルキル、
C2 -C6アルケニル、1または2個の二重結合を含む、
C2 -C6アルキニル、1または2個の三重結合を含む、そして
フェニル、
または
RC-x及びRC-yはともに炭素と結合して3，4，5，6，または7炭素原子の炭素環を形成し、その一つの炭素原子は-O-, -S-, -SO2-, −NRN-2− 及びRC-アリールから選択した基によって任意に置換されており、
このRC-アリールはフェニルであり、それは下記の独立した基の1，2，または3個で任意に置換されている、
（1）C1-C6アルキル、このアルキルはC1-C3アルキル、ハロゲン,−OH, -SH, -CN, -CF3, C1-C3アルコキシ及び−NR1-aR1-b、からなる群から選択された1，2，または3個の置換基で任意に置換されている、
2004534771.tif 000034
請求項1に記載の化合物。
【請求項３】
RCが-(CRC-xRC-y)0-4-RC-アリールであり、そのＲC-x及びＲC-yは下記からなる群から独立して選択され、
-H,
C1-C4アルキル、1または2個の-OHで任意に置換されている、
C1-C4アルコキシ、1，2，または3個のハロゲンで任意に置換されている、
-(CH2)0-4-C3-C8シクロアルキル、
C2 -C6アルケニル、1または2個の二重結合を含む、
C2 -C6アルキニル、1または2個の三重結合を含む、そして
フェニル、
または
RC-x及びRC-yはともに炭素と結合して3，4，5，6，または7炭素原子の炭素環を形成し、その一つの炭素原子は-O-, -S-, -SO2-, −NRN-2− 及びRC-アリールから選択した基によって任意に置換されており、そのなかの
-(CRC-xRC-y)0-4-RC-ヘテロアリールはピリジルニル、インドリル、インドリニル、イソインドリル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、インドリジニル及びイソクロマニルからなる群から選択されている請求項1に記載の化合物。
【請求項４】
下記式の請求項1に記載の化合物：
2004534771.tif 000035
【請求項５】
下記式の請求項1に記載の化合物：
2004534771.tif 000036
【請求項６】
下記式の請求項1に記載の化合物：
2004534771.tif 000037
【請求項７】
下記式の請求項1に記載の化合物：
2004534771.tif 000038
【請求項８】
下記式の請求項1に記載の化合物：
2004534771.tif 000039
【請求項９】
式IIIの化合物：
2004534771.tif 000040
またはその医薬として受容しうる塩、式中
R1はフェニル（C1-C6）アルキルを示しこのフェニルはハロゲン、ヒドロキシ、C1-C2アルキル、C1-C2アルコキシ、アミノ、ニトロ、トリフルオロメチル、シアノ、モノ（C1-C2）アルキルアミノ及びジ（C1-C2）アルキルアミノから独立して選択された3個までの基で任意に置換されており；
そしてRa及びRbは独立して水素、ヒドロキシ、C1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、C3-C7シクロアルキル、C3-C7シクロアルキル（C1-C6）アルキル、C3-C7シクロアルキル（C1-C6）アルコキシ、ハロゲン、シアノ、アミノ、モノ（C1-C6）アルキルアミノ、ジ（C1-C6）アルキルアミノ、モノまたはジ（C1-C6）アルキルアミノスルホニル、C1-C6アルキルスルホニルアミノ、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、トリフルオロメチル、モノ（C1-C6）アルキルアミノカルボニル、またはジ（C1-C6）アルキルアミノカルボニルを示しそしてRa及びRbは同時に水素でないことが条件であり；
Rcは水素、C1-C6アルキル、C2-C6アルケニル、またはC2-C6アルキニルを示し、それぞれはハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、シアノまたはトリフルオロメチルで任意に置換されている；
Rdは
フェニルを示し、これはヒドロキシ、C1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、C3-C7シクロアルキル、C3-C7シクロアルキル（C1-C6）アルキル、C3-C7シクロアルキル（C1-C6）アルコキシ、ハロゲン、シアノ、アミノ、モノ（C1-C6）アルキルアミノ、ジ（C1-C6）アルキルアミノ、モノまたはジ（C1-C6）アルキルアミノスルホニル、C1-C6アルキルスルホニルアミノ、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニルで任意に置換されており；または
C1-C6アルキル、これはヒドロキシ、C1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、ハロゲン、シアノ、アミノ、モノ（C1-C6）アルキルアミノ、ジ（C1-C6）アルキルアミノ、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニルまたはトリフルオロメチルで任意に置換されており；そして
R20は水素、C1-C6アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニルまたはトリフルオロメチルを示す。
【請求項１０】
式中R1はフェニルが任意に置換されたベンジルである請求項9に記載の化合物。
【請求項１１】
式中フェニルがハロゲン、ヒドロキシ、C1-C3アルキル、アミノ、及びトリフルオロメチルから独立に選択された1または２個の基で置換されている請求項10に記載の化合物。
【請求項１２】
式中フェニルがハロゲン、ヒドロキシ及びトリフルオロメチルから独立して選択された2個の基により置換されている請求項11に記載の化合物。
【請求項１３】
式中フェニルがハロゲンで2置換されている請求項12に記載の化合物。
【請求項１４】
R1が3,5-ジフルオロベンジルである請求項13に記載の化合物。
【請求項１５】
式中RaおよびRbは異なりそしてRbがモノーまたはジ（C1-C6）アルキルアミノカルボニルを示す請求項12に記載の化合物。
【請求項１６】
式中RdがC1-C3アルキル、C1-C3アルコキシ、アミノ、ヒドロキシ、またはハロゲンで任意に置換されたフェニルである請求項12に記載の化合物。
【請求項１７】
式中Rcが水素またはC1-C4アルキルである請求項12に記載の化合物。
【請求項１８】
式中RcがC1-C3アルキルである請求項17に記載の化合物。
【請求項１９】
式中RdがC1-C6低級アルキルでありそしてR20が水素である請求項12に記載の化合物。
【請求項２０】
式IVを有する請求項12に記載の化合物：
2004534771.tif 000041
【請求項２１】
式中
R1 はフェニルがクロロまたはフロロで2置換されているベンジルであり；
RcがC1-C3アルキルであり；
RdがC1-C6低級アルキルであり；
R20が水素またはC1-C6アルキルであり；
Rbがフェニル基の3位に結合したジ（C1-C6）アルキルアミノカルボニルである
請求項20に記載の化合物。
【請求項２２】
式Vの化合物：
2004534771.tif 000042
またはその医薬として受容しうる塩、式中
R1はフェニル（C1-C6）アルキルを示しこのフェニルはハロゲン、ヒドロキシ、C1-C2アルキル、C1-C2アルコキシ、アミノ、ニトロ、トリフルオロメチル、シアノ、モノ（C1-C2）アルキルアミノ及びジ（C1-C2）アルキルアミノから独立して選択された3個までの基で任意に置換されており；
Ra及びRbは独立して水素、ヒドロキシ、C1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、C3-C7シクロアルキル、C3-C7シクロアルキル（C1-C6）アルキル、C3-C7シクロアルキル（C1-C6）アルコキシ、ハロゲン、シアノ、アミノ、モノ（C1-C6）アルキルアミノ、ジ（C1-C6）アルキルアミノ、モノまたはジ（C1-C6）アルキルアミノスルホニル、C1-C6アルキルスルホニルアミノ、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、トリフルオロメチル、モノ（C1-C6）アルキルアミノカルボニル、またはジ（C1-C6）アルキルアミノカルボニルを示しそしてRa及びRbは同時に水素でないことが条件であり；
Rcは水素、C1-C6アルキル、C2-C6アルケニル、またはC2-C6アルキニルを示し、それぞれはハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、シアノまたはトリフルオロメチルで任意に置換されている；
Rdは
フェニルを示し、これはヒドロキシ、C1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、C3-C7シクロアルキル、C3-C7シクロアルキル（C1-C6）アルキル、C3-C7シクロアルキル（C1-C6）アルコキシ、ハロゲン、シアノ、アミノ、モノ（C1-C6）アルキルアミノ、ジ（C1-C6）アルキルアミノ、モノまたはジ（C1-C6）アルキルアミノスルホニル、C1-C6アルキルスルホニルアミノ、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニルで任意に置換されており；または
C1-C6アルキル、これはヒドロキシ、C1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、ハロゲン、シアノ、アミノ、モノ（C1-C6）アルキルアミノ、ジ（C1-C6）アルキルアミノ、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニルまたはトリフルオロメチルで任意に置換されており；そして
R20は水素、C1-C6アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニルまたはトリフルオロメチルを示す。
【請求項２３】
式中R1はフェニルが任意に置換されているベンジルである請求項22に記載の化合物。
【請求項２４】
式中フェニルがハロゲン、ヒドロキシ、C1-C3アルキル、アミノ及びトリフルオロメチルから独立に選択された1または2個の基で置換されている請求項23に記載の化合物。
【請求項２５】
式中フェニルがハロゲン、ヒドロキシおよびトリフルオロから独立して選択された2個の基で置換されている請求項24に記載の化合物。
【請求項２６】
式中フェニルがハロゲンで2置換されている請求項25に記載の化合物。
【請求項２７】
式中R1が3,5-ジフルオロベンジルである請求項26に記載の化合物。
【請求項２８】
式中RaおよびRbは異なりそしてRbが（C1-C6）アルキルスルホニルアミノを示す請求項25に記載の化合物。
【請求項２９】
式中RdがC1-C3アルキル、C1-C3アルコキシ、アミノ、ヒドロキシ、またはハロゲンで任意に置換されたフェニルである請求項25に記載の化合物。
【請求項３０】
式中Rcが水素またはC1-C4アルキルである請求項25に記載の化合物。
【請求項３１】
式中RcがC1-C3アルキルである請求項30に記載の化合物。
【請求項３２】
式中RdがC1-C6低級アルキルそしてR20が水素である請求項25に記載の化合物。
【請求項３３】
式VIを有する請求項25に記載の化合物：
2004534771.tif 000043
【請求項３４】
式中R1 はフェニルがクロロまたはフロロで2置換されているベンジルであり；
RcがC1-C3アルキルであり；
RdがC1-C6低級アルキルであり；
R20が水素またはC1-C6アルキルであり；
Rbがチアゾリル基の2位に結合したアルキルスルホニルアミノである
請求項33に記載の化合物。
【請求項３５】
下記からなる群から選択された請求項1に記載の化合物：
2004534771.tif 000044
2004534771.tif 000045
2004534771.tif 000046
2004534771.tif 000047
2004534771.tif 000048
2004534771.tif 000049
2004534771.tif 000050
【請求項３６】
式IIの化合物を有効成分として含有する医薬組成物であって、式ＩＩの化合物は、下記式ＩＩ
2004534771.tif 000051
またはその医薬として受容しうる塩、
式中RCは
（I）-C1-C10アルキル、このアルキルはC1-C3アルキル、ハロゲン、−OH，−SH，−CN, −CF3，C1-C6アルコキシ，-O-フェニル，−NR1-aR1-b, -OC=O NR1-aR1-b，-S(=O)0-2R1-a, −NR1-aC=O NR1-aR1-b，-C=O NR1-aR1-b，及び-S(=O)2NR1-aR1-b，からなる群から独立に選択された1，2または3個の基で任意に置換されており、
その中のR1-a及びR1-bは存在する毎にそれぞれ独立してHまたはC1-C6アルキルであり、
（II）-(CH2)0-3-(C3-C8)シクロアルキル、このシクロアルキルはC1-C3アルキル、ハロゲン、−OH，−SH，−CN, −CF3，C1-C6アルコキシ，-O-フェニル，-CO2H, -CO2-(C1-C4アルキル)，及び−NR1-aR1-b, からなる群から独立に選択された1，2または3個の基で任意に置換されることができ
（III）-(CRc-xRc-y)0-4-Rc-アリール、そのRc-x及びRc-yは独立して下記からなる群より選択される、
-H
1または2個の-OHで任意に置換されたC1-C4アルキル
1，2，または3個のハロゲンで任意に置換されたC1-C4アルコキシ
-(CH2)0-4-C3-C8シクロアルキル
1または2個の二重結合を含むC2-C6アルケニル
1または2個の三重結合を含むC2-C6アルキニル、及び
フェニル、
または
Rc-x及びRc-yは共に3，4，5，6，または7炭素原子の炭素環を形成する炭素と結合し、そのひとつの炭素原子は任意に-O-, -S-, -SO2-, -NRN-2-及びRC-アリールから選択された基で変換されており、その中の
RC-アリールはフェニルであり、このフェニルは独立した下記の1，2，または3個の基で任意に置換されている：
（1）C1-C6アルキル、このアルキルはC1-C3アルキル、ハロゲン、−OH，−SH，−CN, −CF3，C1-C3アルコキシ，及び−NR1-aR1-b, からなる群から選択された1，2または3個の基で任意に置換され、
2004534771.tif 000052
（7）-(CH2)0-4-CO-NRN-2RN-3
このRN-2及びRN-3は下記の群から独立して選択される：
（a）-H
（b) -C1-C6アルキル、このアルキルは下記群から選択した一つの置換基で任意に置換されている：
（i）-OH, 及び
（ii）-NH2,
（c）-C1-C6アルキル、このアルキルは独立して-F, -Cl, -Br, -I, またはOHである1，2，または3個の基で任意に置換されている、
2004534771.tif 000053
（i）ひとつの二重結合及びひとつの三重結合をもつ-C1-C6アルキル鎖、
（j）-R1-アリール,このR1-アリールは存在する毎に独立してフェニル、ナフチル、インダニル、インデニル、ジヒドロナフチル、またはテトラリニルであり、それぞれは独立した1，2，3または4個の下記の基で任意に置換されている：
（i)  C1-C6アルキル、このアルキルはC1-C3アルキル、-F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, −NR1-aR1-b, -CN, -CF3,及びC1-C3アルコキシからなる群から独立に選択された1，2,または3個の置換基で任意に置換されている、
（ii）C2 -C6アルケニル、このアルケニルは1または2個の二重結合を有し、-F, -Cl,-OH, -SH, -CN, -CF3, C1-C3アルコキシ及び−NR1-aR1-bからなる群から独立に選択された1，2,または3個の置換基で任意に置換されている,
（iii）C2 -C6アルキニル、このアルキニルは -F, -Cl,-OH, -SH, -CN, -CF3, C1-C3アルコキシ及び−NR1-aR1-bからなる群から独立に選択された1，2,または3個の置換基で任意に置換されている,
（iv) -F, -Cl, -Br及び-I,
（v) - C1-C6アルコキシ、このアルコキシは1，2，または3個の-Fで任意に置換されている、
2004534771.tif 000054
（ix）C3-C7シクロアルキル、このシクロアルキルは-F, -Cl,-OH, -SH, -CN, -CF3, C1-C3アルコキシ及び−NR1-aR1-bからなる群から選択された1，2,または3個の置換基で任意に置換されており、
2004534771.tif 000055
（k）-R1-ヘテロアリール、このR1-ヘテロアリールは存在する毎に独立して、
ピリジニル、ピリミジニル、キノリニル、ベンゾチエニル、インドリル、インドリニル、ピリダジニル、ピラジニル、イソインドリル、イソキノリル、キナゾリニル、キノキサリニル、フタラジニル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、インドリジニル、インダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンズイミダゾリル、ベンゾフラニル、フラニル、チエニル、ピロリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、オキサゾロピリジニル、イミダゾピリジニル、イソチアゾリル、ナフチリジニル、シンノリニル、カルバゾリル、ベータ-カルボリニル、イソクロマニル、クロマニル、テトラヒドロイソキノリニル、イソインドリニル、イソベンゾテトラヒドロフラニル、イソベンゾテトラヒドロチエニル、イソベンゾチエニル、ベンゾオキサゾリル、ピリドピリジニル、ベンゾテトラヒドロフラニル、ベンゾテトラヒドロチエニル、プリニル、ベンゾジオキソリル、トリアジニル、フェノキサジニル、フェノチアジニル、プテリジニル、ベンゾチアゾリル、イミダゾピリジニル、イミダゾチアゾリル、ジヒドロベンズイソオキサジニル、ベンズイソオキサジニル、ベンゾオキサジニル、ジヒドロベンズイソチアジニル、ベンゾピラニル、ベンゾチオピラニル、クマリニル、イソクマリニル、クロモニル、クロマノニル、ピリジニル-N-オキシド、テトラヒドロキノリニル、ジヒドロキノリニル、ジヒドロキノリノニル、ジヒドロイソキノリノニル、ジヒドロクマリニル、ジヒドロイソクマリニル、イソインドリノニル、ベンゾジオキサニル、ベンゾオキサゾリノニル、ピロリル  N-オキシド、ピリミヂニル  N-オキシド、ピリダジニル  N-オキシド、ピラジニル  N-オキシド、キノリニル  N-オキシド、インドリル  N-オキシド、インドリニル  N-オキシド、イソキノリル  N-オキシド、キナゾリニル  N-オキシド、キノキサリニル  N-オキシド、フタラジニル  N-オキシド、イミダゾリル  N-オキシド、イソオキサゾリル  N-オキシド、オキサゾリル  N-オキシド、チアゾリル  N-オキシド、インドリジニル  N-オキシド、インダゾリル  N-オキシド、ベンゾチアゾリル  N-オキシド、ベンズイミダゾリル  N-オキシド、ピロリル  N-オキシド、オキサジアゾリル  N-オキシド、チアジアゾリル  N-オキシド、トリアゾリル  N-オキシド、テトラゾリル  N-オキシド、ベンゾチオピラニル  S-オキシド、及びベンゾチオピラニル  S,S-ジオキシド、からなる群から選択され、
このR1-ヘテロアリール基は1，2，3、または4個の独立した下記基によって任意に置換されている：
（i）C1-C6アルキル、このアルキルはC1-C3アルキル、-F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, −NR1-aR1-b, -CN, -CF3,及びC1-C3アルコキシからなる群から独立に選択された1，2,または3個の置換基で任意に置換されている、
(ii) C2 -C6アルケニル、このアルケニルは-F, -Cl,-OH, -SH, -CN, -CF3, C1-C3アルコキシ及び−NR1-aR1-bからなる群から独立に選択された1，2,または3個の置換基で任意に置換されている、
(iii) C2 -C6アルキニル、このアルキニルは -F, -Cl,-OH, -SH, -CN, -CF3, C1-C3アルコキシ及び−NR1-aR1-bからなる群から独立に選択された1，2,または3個の置換基で任意に置換されている、
(iv)-F, -Cl, -Br, 及び-I、
(v) - C1-C6アルコキシ、このアルコキシは1，2，または3個のFで任意に置換されている、
2004534771.tif 000056
(ix）-(CH2)0-4-C3-C7シクロアルキル、このシクロアルキルは-F, -Cl, −OH，−SH，−CN, −CF3，C1-C3アルコキシ，及び−NR1-aR1-b, からなる群から独立に選択された1，2または3個の基で任意に置換されている、
2004534771.tif 000057
このR1-ヘテロサイクルはその存在毎にモルホリニル、チオモルホリニル、チオモルホリニル  S-オキシド、チオモルホリニル  S,S-ジオキシド、ピペラジニル、ホモピペラジニル、ピロリジニル、ピロリニル、テトラヒドロピラニル、ピペリヂニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチエニル、ホモピペリジニル、ホモモルホリニル、ホモチオモルホリニル、ホモチオモルホリニル  S,S-ジオキド、オキサゾリジノニル、ジヒドロピラゾリル、ジヒドロピロリル、ジヒドロピラジニル、ジヒドロピリジニル、ジヒドロピリミジニル、ジヒドロフリル、ジヒドロピラニル,テトラヒドロチエニル  S-オキシド、テトラヒドロチエニル  S,S-ジオキシド、及びホモチオモルホリニル  S-オキシド、からなる群から独立に選択され、
そのR1-ヘテロサイクル基は、R1-ヘテロサイクル基との新しい結合が水素原子をその結合で置き換えるように、水素原子によって置換されている元のR1-ヘテロサイクル基のいずれかの原子と結合し、そのヘテロサイクルは任意に独立した下記の1，2，3，または4個の基で置換されている：
（a）C1-C6アルキル、このアルキルはC1-C3アルキル、ハロゲン, -OH, -SH, −NR1-aR1-b, -CN, -CF3,及びC1-C3アルコキシからなる群から独立に選択された1，2,または3個の置換基で任意に置換されている、
（b）C2 -C6アルケニル、このアルケニルは1または2個の二重結合を有し、-F, -Cl,-OH, -SH, -CN, -CF3, C1-C3アルコキシ及び−NR1-aR1-bからなる群から独立に選択された1，2,または3個の置換基で任意に置換されている、
（c）C2 -C6アルキニル、このアルキニルは 1または2個の三重結合を有し、-F, -Cl,-OH, -SH, -CN, -CF3, C1-C3アルコキシ及び−NR1-aR1-bからなる群から独立に選択された1，2,または3個の置換基で任意に置換されている、
（d) ハロゲン、
（e）C1-C6アルコキシ、
（f）- C1-C6アルコキシ、任意に1，2，または3個の-Fで置換されている、
2004534771.tif 000058
（j）(CH2)0-4 -（C3-C7シクロアルキル）、このシクロアルキルは-F, -Cl,-OH, -SH, -CN, -CF3, C1-C3アルコキシ及び−NR1-aR1-bからなる群から独立に選択された1，2,または3個の置換基で任意に置換されている、
2004534771.tif 000059
（15）-(CH2)0-4-CO-RN-4、このRN-4は存在毎にモルホリニル、チオモルホリニル、ピロリジノニル、ピロリル、ピラゾリル、チエニル、ピリジル  N-オキシド、ピペラジニル、ピペリジニル、ホモモルホリニル、ホモチオモルホリニル、ホモチオモルホリニル  S-オキシド、ホモチオモルホリニル  S,S-ジオキシド,ピロリニル及びピロリジニルからなる群から独立に選択され、各基は独立してC1-C6アルキルである1，2，3，または4個の基で任意に置換されている、
（16）-(CH2)0-4-CO2-RN-5、このRN-5は存在毎に下記からなる群から独立して選択されている：
2004534771.tif 000060
（34）-(CH2)0-4 -O-(C1- C6 アルキル）、このアルキル基はF, Cl, Br及びIからなる群から独立して選択された1，2，3，4，または5個の置換基で任意に置換されている、
（35）-(CH2)0-4-(C3-C8シクロアルキル）、
（36）C2 -C6アルケニル、このアルケニルはC1-C3アルキル、ハロゲン、-OH, -SH, -CN, -CF3, C1-C3アルコキシまたは−NR1-aR1-bで任意に置換されている、
（37）C2 -C6アルキニル、このアルキニルはC1-C3アルキル、-F, -Cl, -Br, -I,-OH, -SH, -CN, -CF3, C1-C3アルコキシまたは−NR1-aR1-bで任意に置換されており、そして
（38）-(CH2)0-4 -N(-HまたはRN-5)-SO2-RN-2;
（IV）-(CRC-xRC-y)0-4-RC-ヘテロアリール、このRC-ヘテロアリールはその存在毎に、
ピリジニル、ピリミジニル、キノリニル、ベンゾチエニル、インドリル、インドリニル、ピリダジニル、ピラジニル、イソインドリル、イソキノリル、キナゾリニル、キノキサリニル、フタラジニル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、インドリジニル、インダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンズイミダゾリル、ベンゾフラニル、フラニル、チエニル、ピロリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、オキサゾロピリジニル、イソチアゾリル、ナフチリジニル、シンノリニル、カルバゾリル、ベータ-カルボリニル、イソクロマニル、クロマニル、テトラヒドロイソキノリニル、イソインドリニル、イソベンゾテトラヒドロフラニル、イソベンゾテトラヒドロチエニル、イソベンゾチエニル、ベンゾオキサゾリル、ピリドピリジニル、ベンゾテトラヒドロフラニル、ベンゾテトラヒドロチエニル、プリニル、ベンゾジオキソリル、トリアジニル、フェノキサジニル、フェノチアジニル、プテリジニル、ベンゾチアゾリル、イミダゾピリジニル、イミダゾチアゾリル、ジヒドロベンズイソオキサジニル、ベンズイソオキサジニル、ベンゾオキサジニル、ジヒドロベンズイソチアジニル、ベンゾピラニル、ベンゾチオピラニル、クマリニル、イソクマリニル、クロモニル、クロマノニル、テトラヒドロキノリニル、ジヒドロキノリニル、ジヒドロキノリノニル、ジヒドロイソキノリノニル、ジヒドロクマリニル、ジヒドロイソクマリニル、イソインドリノニル、ベンゾジオキサニル、ベンゾオキサゾリノニル、イミダゾピラゾリル、キナゾリノニル、ピラゾピリヂル、ベンゾオキサジアゾリル、ジヒドロピリミヂノニル、ジヒドロベンゾフラノニル、からなる群から選択され、
そのRC-ヘテロアリール 基は、RC-ヘテロアリール基との新しい結合が水素原子をその結合で置き換えるように、水素原子によって置換されている元のRC-ヘテロアリール 基のいずれかの原子と結合し、そのヘテロアリルは任意に独立した下記の1，2，3，または4個の基で置換されている：
（1）C1-C6アルキル、このアルキルはC1-C3アルキル、-F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -CN, -CF3, C1-C3アルコキシ、及び−NR1-aR1-b,からなる群から独立に選択された1，2,または3個の置換基で任意に置換されている、
2004534771.tif 000061
（V）C2-C10アルケニル、このアルケニルはC1-C3アルキル、-F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -CN, -CF3, C1-C3アルコキシ、-O-フェニル及び−NR1-aR1-bからなる群から選択された1，2，または3個の置換基で任意に置換されている、
（VI）C2 -C10アルキニル、このアルキニルはC1-C3アルキル、-F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -CN, -CF3, C1-C6アルコキシ、-O-フェニル及び−NR1-aR1-bからなる群から選択された1，2，または3個の置換基で任意に置換されている、
2004534771.tif 000062
式中RNは
（I）RN-1-XN-、このXNは-CO-、及びRN-1は下記の基から選択されている：
（A）フェニル、このフェニルは同じであっても異なっていてもよい下記置換基の1，2，または3個で置換されている：
(1)C1-C6アルキル、このアルキルはC1-C3アルキル、-F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -CN, -CF3, C1-C3アルコキシ、及び−NR1-aR1-b,からなる群から独立に選択された1，2,または3個の置換基で任意に置換されている、
このR1-a及びR1-bは存在毎に独立してHまたはC1-C6アルキルであり、
2004534771.tif 000063
（7）-(CH2)0-4-CO-NRN-2RN-3、このRN-2及びRN-3は同じまたは異なっており、下記の群から選択される：
（a）-H
（b) -C1-C8アルキル、このアルキルは下記群から選択した一つの置換基で任意に置換されている；
2004534771.tif 000064
（c）-C1-C8アルキル、このアルキルは独立して-F, -Cl, -Br, または-Iである1，2，または3個の基で置換されている、
2004534771.tif 000065
（i）一つの二重結合及び一つの三重結合を有する-C1-C6アルキル鎖
（j）-R1-アリール、このR1-アリールは存在する毎に独立してフェニル、ナフチル、インダニル、インデニル、ジヒドロナフチル、またはテトラリニルであり、下記の独立した1，2，3，または4個の基で任意に置換されている：
（i）C1-C6アルキル、このアルキルはC1-C3アルキル、-F, -Cl, -Br, -I,-OH, -SH,−NR1-aR1-b-CN, -CF3, 及び C1-C3アルコキシ、からなる群から独立して選択された1，2，または3個の置換基で任意に置換されており
（ii）C2 -C6アルケニル、このアルケニルは1または2個の二重結合を有し、-F, -Cl, -OH, -SH, -CN, -CF3, C1-C3アルコキシ、及び−NR1-aR1-bからなる群から独立に選択された1，2,または3個の置換基で任意に置換されている、
（iii）C2 -C6アルキニル、このアルキニルは-F, -Cl, -OH, -SH, -CN, -CF3, C1-C3アルコキシ、及び−NR1-aR1-bからなる群から独立に選択された1，2,または3個の置換基で任意に置換されている、
（iv）-F, -Cl, -Br, 及び-I,
（v）-C1-C6アルコキシ、任意に1，2，または3個の-Fで置換されている、
2004534771.tif 000066
（ix）C3 -C7シクロアルキル、このシクロアルキルは-F, -Cl, -OH, -SH, -CN, -CF3, C1-C3アルコキシ、及び−NR1-aR1-bからなる群から選択された1，2,または3個の置換基で任意に置換されている、
2004534771.tif 000067
（k）-R1-ヘテロアリール、このR1-ヘテロアリールは存在する毎に独立して
ピリジニル、ピリミジニル、キノリニル、ベンゾチエニル、インドリル、インドリニル、ピリダジニル、ピラジニル、イソインドリル、イソキノリル、キナゾリニル、キノキサリニル、フタラジニル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、インドリジニル、インダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンズイミダゾリル、ベンゾフラニル、フラニル、チエニル、ピロリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、オキサゾロピリジニル、イミダゾピリジニル、イソチアゾリル、ナフチリジニル、シンノリニル、カルバゾリル、ベータ-カルボリニル、イソクロマニル、クロマニル、テトラヒドロイソキノリニル、イソインドリニル、イソベンゾテトラヒドロフラニル、イソベンゾテトラヒドロチエニル、イソベンゾチエニル、ベンゾオキサゾリル、ピリドピリジニル、ベンゾテトラヒドロフラニル、ベンゾテトラヒドロチエニル、プリニル、ベンゾジオキソリル、トリアジニル、フェノキサジニル、フェノチアジニル、プテリジニル、ベンゾチアゾリル、イミダゾピリジニル、イミダゾチアゾリル、ジヒドロベンズイソオキサジニル、ベンズイソオキサジニル、ベンゾオキサジニル、ジヒドロベンズイソチアジニル、ベンゾピラニル、ベンゾチオピラニル、クマリニル、イソクマリニル、クロモニル、クロマノニル、ピリジニル-N-オキシド、テトラヒドロキノリニル、ジヒドロキノリニル、ジヒドロキノリノニル、ジヒドロイソキノリノニル、ジヒドロクマリニル、ジヒドロイソクマリニル、イソインドリノニル、ベンゾジオキサニル、ベンゾオキサゾリノニル、ピロリル  N-オキシド、ピリミヂニル  N-オキシド、ピリダジニル  N-オキシド、ピラジニル  N-オキシド、キノリニル  N-オキシド、インドリル  N-オキシド、インドリニル  N-オキシド、イソキノリル  N-オキシド、キナゾリニル  N-オキシド、キノキサリニル  N-オキシド、フタラジニル  N-オキシド、イミダゾリル  N-オキシド、イソオキサゾリル  N-オキシド、オキサゾリル  N-オキシド、チアゾリル  N-オキシド、インドリジニル  N-オキシド、インダゾリル  N-オキシド、ベンゾチアゾリル  N-オキシド、ベンズイミダゾリル  N-オキシド、ピロリル  N-オキシド、オキサジアゾリル  N-オキシド、チアジアゾリル  N-オキシド、トリアゾリル  N-オキシド、テトラゾリル  N-オキシド、ベンゾチオピラニル  S-オキシド、及びベンゾチオピラニル  S,S-ジオキシド、からなる群から選択され、
このR1-ヘテロアリール基は下記の基の1，2，3または4個で任意に置換されている：
（i）C1-C6アルキル、このアルキルはC1-C3アルキル、-F, -Cl, -Br, -I,-OH, -SH,−NR1-aR1-b-CN, -CF3, 及び C1-C3アルコキシ、からなる群から独立して選択された1，2，または3個の置換基で任意に置換されている、
（ii）C2 -C6アルケニル、このアルケニルは-F, -Cl, -OH, -SH, -CN, -CF3, C1-C3アルコキシ、または−NR1-aR1-bからなる群から独立に選択された1，2,または3個の置換基で任意に置換されている、
(iii) C2 -C 6アルキニル、このアルキニルは-F, -Cl, -OH, -SH, -CN, -CF3, C1-C3アルコキシ、または−NR1-aR1-bからなる群から独立に選択された1，2,または3個の置換基で任意に置換されている、
(iv) -F, -Cl, -Br,及び -I、
(v)  -C1-C6アルコキシ、任意に1，2，または3個の -Fで置換されている、
2004534771.tif 000068
（ix） (CH2)0-4 -C3- C7シクロアルキル、このシクロアルキルは-F, -Cl,  -OH, -SH, -CN, -CF3, C1-C3アルコキシ、及び−NR1-aR1-bからなる群から独立に選択された1，2,または3個の置換基で任意に置換されている、
2004534771.tif 000069
（1）-R1-ヘテロサイクル、このR1-ヘテロサイクルは存在する毎に独立して
モルホリニル、チオモルホリニル、チオモルホリニル  S-オキシド、チオモルホリニル  S,S-ジオキシド、ピペラジニル、ホモピペラジニル、ピロリジニル、ピロリニル、テトラヒドロピラニル、ピペリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチエニル、ホモピペリヂニル、ホモモルホリニル、ホモチオモルホリニル、ホモチオモルホリニル  S,S-ジオキシド、オキサゾリジノニル、ジヒドロピラゾリル、ジヒドロピロリル、ジヒドロピラジニル、ジヒドロピリジニル、ジヒドロピリミジニル、ジヒドロフリル、ジヒドロピラニル、テトラヒドロチエニル  S-オキシド、テトラヒドロチエニル  S,S-ジオキシド、及びホモチオモルホリニル  S-オキシドからなる群から選択され、
そのR1-ヘテロサイクル基は、R1-ヘテロサイクル 基との新しい結合が水素原子をその結合で置き換えるように、水素原子によって置換されている元のR1-ヘテロサイクル基のいずれかの原子と結合し、そのヘテロサイクルは任意に独立した下記の1，2，3，または4個の基で置換されている：
(a) C1-C6アルキル、このアルキルはC1-C3アルキル、ハロゲン、−OH, -SH,−NR1-aR1-b-CN, -CF3, 及び C1-C3アルコキシ、からなる群から独立して選択された1，2，または3個の置換基で任意に置換されている、
(b) C2 -C6アルケニル、このアルケニルは1または2個の二重結合を有し、-F, -Cl, -OH, -SH, -CN, -CF3, C1-C3アルコキシ、及び−NR1-aR1-bからなる群から独立に選択された1，2,または3個の置換基で任意に置換されている、
(c) C2 -C6アルキニル、このアルキニルは1または2個の三重結合を有し、-F, -Cl, -OH, -SH, -CN, -CF3, C1-C3アルコキシ、及び−NR1-aR1-bからなる群から独立に選択された1，2,または3個の置換基で任意に置換されている、
(d) ハロゲン
(e) C1-C6アルコキシ、
(f）-C1-C6アルコキシ、任意に1，2，または3個の -Fで置換されている、
2004534771.tif 000070
(j) (CH2)0-4 -(C3- C8シクロアルキル)、このシクロアルキルは-F, -Cl,-OH, -SH, -CN, -CF3, C1-C3アルコキシ、及び−NR1-aR1-bからなる群から独立に選択された1，2,または3個の置換基で任意に置換されている、
2004534771.tif 000071
（15） -(CH2)0-4 -CO-RN-4、このRN-4はフェニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、ピペリジニル、ホモモルホリニル、ホモチオモルホリニル、ホモチオモルホリニル  S-オキシド、ホモチオモルホリニル  S,S-ジオヂシド、ピロリニル、チエニル、ピラゾリル、ピリジル  N-オキシド、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、及びピロリジニルからなる群から選択されており、各基は任意に1，2，3，または4個の独立したC1-C6アルキルによって置換されている、
（16）-(CH2)0-4 -CO-O-RN-5、このRN-5は下記の群から選択されている：
2004534771.tif 000072
（28）-(CH2)0-4-O-P(O)-(OR100)2、このR100は存在する毎に独立して-HまたはC1-C4アルキルであり、
2004534771.tif 000073
（34）-(CH2)0-4-O-( C1-C6アルキル、このアルキルは任意に1，2，3，4、または5個の-Fで置換されている)、
（35）C3-C8シクロアルキル
（36）C2 -C6アルケニル、このアルケニルはC1-C3アルキル、-F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -CN, -CF3, C1-C3アルコキシ、または−NR1-aR1-bで任意に置換されている、
(37) C2 -C6アルキニル、このアルキニルはC1-C3アルキル、-F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -CN, -CF3, C1-C3アルコキシ、または−NR1-aR1-bで任意に置換されている、
(38) -(CH2)0-4-N(HまたはRN-5)-SO2- RN-2、
(39) -(CH2)1-4-(C3- C8シクロアルキル)、
（B）-RN-ヘテロアリール、このRN-ヘテロアリールは
ピリジニル、インドリル、インドリニル、イソインドリル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、インドリジニル、及びイソクロマニル、からなる群から選択され、
そのRN-ヘテロアリール基は、RN-ヘテロアリール 基との新しい結合が水素原子をその結合で置き換えるように、水素原子によって置換されている元のRN-ヘテロアリール基のいずれかの原子と結合し、そのヘテロサイクルは任意に独立した下記の1，2，3，または4個の基で置換されている：
（1）C1-C6アルキル、このアルキルはC1-C3アルキル、-F, -Cl, -Br, -I,−OH, -SH, -CN, -CF3, C1-C3アルコキシ及び−NR1-aR1-b、からなる群から選択された1，2，または3個の置換基で任意に置換されている
2004534771.tif 000074
（34）-(CH2)0-4-O-( C1-C6アルキル)、このアルキルは任意に1,2，3，4、または5個の-Fで置換されている、
（35）C3-C8シクロアルキル
（36）C2 -C6アルケニル、このアルケニルはC1-C3アルキル、-F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -CN, -CF3, C1-C3アルコキシ、または−NR1-aR1-bで任意に置換されている、
(37) C2 -C6アルキニル、このアルキニルはC1-C3アルキル、-F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -CN, -CF3, C1-C3アルコキシ、または−NR1-aR1-bで任意に置換されている、
2004534771.tif 000075
（II）-CO-(C1-C6 アルキル)-M-( C1-C6アルキル)、このMはS,  S0またはSO2であり、各アルキルは非置換であるかまたは下記の群から独立に選択された1，2，または3個の置換基で任意に置換されている：
2004534771.tif 000076
式中R1は
-(CH2)n1-フェニル、このn1は零または１であり、フェニル環上に下記の置換基を1，2，3，または4個任意に置換している：
（A）C1-C6アルキル、このアルキルはC1-C3アルキル、-F, -Cl, -Br, -I,−OH, -SH, -CN, -CF3, C1-C3アルコキシ及び−NR1-aR1-b、からなる群から選択された1，2，または3個の置換基で任意に置換されている
(B) C2 -C6アルケニル、このアルケニルは1または2個の二重結合を有し、-F, -Cl, -OH, -SH, -CN, -CF3, C1-C3アルコキシ、及び−NR1-aR1-bからなる群から選択された1，2,または3個の置換基で任意に置換されている、
（C）C2 -C6アルキニル、このアルキニルは1または2個の三重結合を有し、-F, -Cl, -OH, -SH, -CN, -CF3, C1-C3アルコキシ、及び−NR1-aR1-bからなる群から選択された1，2,または3個の置換基で任意に置換されている、
（D）-F, -Cl, -Br, -I,
（F）-C1-C6アルコキシ、任意に1，2，または3個の -Fで置換されている、
（G）-NRN-2RN-3、このRN-2及びRN-3は後に定義される、
（H）-OH,
（I）-CN,
（J）C3- C7シクロアルキル、このシクロアルキルは-F, -Cl, -OH, -SH, -CN, -CF3, C1-C3アルコキシ、及び−NR1-aR1-bからなる群から選択された1，2,または3個の置換基で任意に置換されている、
2004534771.tif 000077
式中R2は
(I) -(Z)-C1-C6 アルキル、このZは結合、 -C(O)-, -CO2-,または -SO2- であり、このアルキル基はC1-C3アルキル、C1-C7アルキル（C1-C3アルキル及びC1-C3アルコキシで任意に置換されている）、-F, -Cl, -Br, -I,−OH, -SH, -CN, -CF3, C1-C3アルコキシ、−NR1-aR1-b、このR1-a及びR1-bは独立して-HまたはC1-C6アルキル、及び-OC=O NR1-aR1-bからなる群から選択された1，2，または3個の置換基で任意に置換されており、
2004534771.tif 000078
（IV）-(Z)- C2 -C6アルケニル、このアルケニルは1または2個の二重結合を有し、-F, -Cl, -OH, -SH, -CN, -CF3, C1-C3アルコキシ、及び−NR1-aR1-bからなる群から選択された1，2,または3個の置換基で任意に置換されている、
（V）-(Z)- C2 -C6アルキニル、このアルキニルは1または2個の三重結合を有し、-F, -Cl, -OH, -SH, -CN, -CF3, C1-C3アルコキシ、及び−NR1-aR1-bからなる群から選択された1，2,または3個の置換基で任意に置換されている、
（VI）-(Z)-（CH2)n1-(R1-アリール)、このZは結合、CO, CO2,またはSO2 であり、このn1は零または1であり、そしてこのR1-アリールはフェニル、1-ナフチル、2-ナフチル及びインダニル、インデニル、ジヒドロナフタリル、またはテトラリニルであり、そのアリール環上1，2，または3個の下記置換基で置換されている：
（A）C1-C6アルキル、このアルキルはC1-C3アルキル、-F, -Cl, -Br, -I,−OH, -SH, -CN, -CF3, C1-C3アルコキシ及び−NR1-aR1-b、からなる群から選択された1，2，または3個の置換基で任意に置換されている：
(B) C2 -C6アルケニル、このアルケニルは1または2個の二重結合を有し、-F, -Cl, -OH, -SH, -CN, -CF3, C1-C3アルコキシ、及び−NR1-aR1-bからなる群から選択された1，2,または3個の置換基で任意に置換されている、
(C) C2 -C6アルキニル、このアルキニルは1または2個の三重結合を有し、-F, -Cl, -OH, -SH, -CN, -CF3, C1-C3アルコキシ、及び−NR1-aR1-bからなる群から選択されたl，2,または3個の置換基で任意に置換されている、
（D）-F, -Cl, -Br, -I,
（F）-C1-C6アルコキシ、任意に1，2，または3個の -Fで置換されている、
（G）-NRN-2RN-3、このRN-2及びRN-3は後に定義される、
（H）-OH,
（I）-CN,
（J）C3- C7シクロアルキル、このシクロアルキルは-F, -Cl,-OH, -SH, -CN, -CF3, C1-C3アルコキシ、及び−NR1-aR1-bからなる群から選択された1，2,または3個の置換基で任意に置換されている、
2004534771.tif 000079
(VII)-（Z)-(CH2)n1-(R1-ヘテロアリール)、このn1はすでに定義したとおりであり、このR1-ヘテロアリールは
ピリジニル、ピリミジニル、キノリニル、ベンゾチエニル、インドリル、インドリニル、ピリダジニル、ピラジニル、イソインドリル、イソキノリル、キナゾリニル、キノキサリニル、フタラジニル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、インドリジニル、インダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンズイミダゾリル、ベンゾフラニル、フラニル、チエニル、ピロリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、オキサゾロピリジニル、イミダゾピリジニル、イソチアゾリル、ナフチリジニル、シンノリニル、カルバゾリル、ベータ-カルボリニル、イソクロマニル、クロマニル、テトラヒドロイソキノリニル、イソインドリニル、イソベンゾテトラヒドロフラニル、イソベンゾテトラヒドロチエニル、イソベンゾチエニル、ベンゾオキサゾリル、ピリドピリジニル、ベンゾテトラヒドロフラニル、ベンゾテトラヒドロチエニル、プリニル、ベンゾジオキソリル、トリアジニル、フェノキサジニル、フェノチアジニル、プテリジニル、ベンゾチアゾリル、イミダゾピリジニル、イミダゾチアゾリル、ジヒドロベンズイソオキサジニル、ベンズイソオキサジニル、ベンゾオキサジニル、ジヒドロベンズイソチアジニル、ベンゾピラニル、ベンゾチオピラニル、クマリニル、イソクマリニル、クロモニル、クロマノニル、ピリジニル-N-オキシド、テトラヒドロキノリニル、ジヒドロキノリニル、ジヒドロキノリノニル、ジヒドロイソキノリノニル、ジヒドロクマリニル、ジヒドロイソクマリニル、イソインドリノニル、ベンゾジオキサニル、ベンゾオキサゾリノニル、ピロリル  N-オキシド、ピリミヂニル  N-オキシド、ピリダジニル  N-オキシド、ピラジニル  N-オキシド、キノリニル  N-オキシド、インドリル  N-オキシド、インドリニル  N-オキシド、イソキノリル  N-オキシド、キナゾリニル  N-オキシド、キノキサリニル  N-オキシド、フタラジニル  N-オキシド、イミダゾリル  N-オキシド、イソオキサゾリル  N-オキシド、オキサゾリル  N-オキシド、チアゾリル  N-オキシド、インドリジニル  N-オキシド、インダゾリル  N-オキシド、ベンゾチアゾリル  N-オキシド、ベンズイミダゾリル  N-オキシド、ピロリル  N-オキシド、オキサジアゾリル  N-オキシド、チアジアゾリル  N-オキシド、トリアゾリル  N-オキシド、テトラゾリル  N-オキシド、ベンゾチオピラニル  S-オキシド、及びベンゾチオピラニル  S,S-ジオキシド、からなる群から選択され、
このR1-ヘテロアリールは、R1-ヘテロアリール基との新しい結合が水素原子をその結合で置き換えるように、水素原子によって置換されている元のRN-ヘテロアリール基のいずれかの環構成原子によって-(CH2)n1-と結合し、そのヘテロアリルは任意に下記の1，2，3，または4個の基で置換されている：
（1）C1-C6アルキル、このアルキルはC1-C3アルキル、-F, -Cl, -Br, -I,−OH, -SH, -CN, -CF3, C1-C3アルコキシ及び−NR1-aR1-b、からなる群から選択された1，2，または3個の置換基で任意に置換されている、
（2）C2 -C6アルケニル、このアルケニルは1または2個の二重結合を有し、-F, -Cl, -OH, -SH, -CN, -CF3, C1-C3アルコキシ、及び−NR1-aR1-bからなる群から選択された1，2，または3個の置換基で任意に置換されている、
（3）C2 -C6アルキニル、このアルキニルは1または2個の三重結合を有し、-F, -Cl, -OH, -SH, -CN, -CF3, C1-C3アルコキシ、及び−NR1-aR1-bからなる群から選択された1，2，または3個の置換基で任意に置換されている、
（4）-F, -Cl, -Brまたは-I,
（6）- C1-C6アルコキシ、1，2，または3個の -Fで任意に置換されている、
（7）-NRN-2RN-3、このRN-2及びRN-3は後に定義するとおり、
（8）-OH,
（9）-CN
（10）C3-C7シクロアルキル、このシクロアルキルは-F, -Cl, -OH, -SH, -CN, -CF3, C1-C3アルコキシ、及び−NR1-aR1-bからなる群から選択された1，2，または3個の置換基で任意に置換されている、
2004534771.tif 000080
その前提としてn1は零で、R1-ヘテロアリールは窒素により炭素鎖と結合していない、または
（VIII） -(Z)-(CH2)n1-(R1-ヘテロサイクル)、このn1は既に定義したとおりであり、R1-ヘテロサイクルは：
モルホリニル、チオモルホルニル、チオモルホリニル  S-オキシド、チオモルホリニル  S,S-ジオキシド、ピペラジニル、ホモピペラジニル、ピロリジニル、ピロリニル、テトラヒドロピラニル、ピペリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチエニル、ホモピペリジニル、ホモモルホリニル、ホモモルホリニル S-オキシド、 ホモチオモルホリニル  S,S-ジオキシド、オキサゾリジノニル、ジヒドロピラゾリル、ジヒドロピロリル、ジヒドロピラジニル、ジヒドロピリジニル、ジヒドロピリミジニル、ジヒドロフリル、ジヒドロピラニル、テトラヒドロチエニル  S-オキシド、テトラヒドロチエニル  S,S-ジオキシド、ホモチオモルホリニル  S-オキシド、からなる群から選択され、
このR1-ヘテロサイクル 基は、R1-ヘテロサイクル 基との新しい結合が水素原子をその結合で置き換えるように、水素原子によって置換されている元のR1-ヘテロサイクル基のいずれかの原子と結合し、そのヘテロサイクルは任意に独立した下記の1，2，3，または4個の基で置換されている：
（1）C1-C6アルキル、このアルキルはC1-C3アルキル、-F, -Cl, -Br, -I,−OH, -SH, -CN, -CF3, C1-C3アルコキシ及び−NR1-aR1-b、からなる群から選択された1，2，または3個の置換基で任意に置換されている、
（2）C2 -C6アルケニル、このアルケニルは1または2個の二重結合を有し、-F, -Cl, -OH, -SH, -CN, -CF3, C1-C3アルコキシ、及び−NR1-aR1-bからなる群から選択された1，2，または3個の置換基で任意に置換されている、
（3）C2 -C6アルキニル、このアルキニルは1または2個の三重結合を有し、-F, -Cl, -OH, -SH, -CN, -CF3, C1-C3アルコキシ、及び−NR1-aR1-bからなる群から選択された1，2，または3個の置換基で任意に置換されている、
（4）-F, -Cl, -Brまたは-I,
（5）C1-C6アルコキシ
（6）- C1-C6アルコキシ、1，2，または3個の -Fで任意に置換されている、
（7）-NRN-2RN-3、このRN-2及びRN-3は後に定義するとおり、
（8）-OH,
（9）-CN
（10）C3-C7シクロアルキル、このシクロアルキルは-F, -Cl, -OH, -SH, -CN, -CF3, C1-C3アルコキシ、及び−NR1-aR1-bからなる群から選択された1，2，または3個の置換基で任意に置換されている、
2004534771.tif 000081
(15)＝O、前提としてn1は零でR1-ヘテロサイクル 基は窒素原子で炭素と結合していない；そして
式中R20はHまたはC1-C6アルキルまたはアルケニルである、
で表される化合物である医薬組成物。
【請求項３７】
アルツハイマー病、アルツハイマー病の発症を予防または遅延させることを補助するため、軽度認識障害（MCI）の患者を治療しそしてMCIからADに進展するであろう患者においてアルツハイマー病の発症を予防または遅延させるため、ダウン症候群を治療するため、ダッチタイプアミロイドーシスを有する家族性脳出血のヒトを治療するため、脳のアミロイド血管疾患の治療及びその潜在的転帰、すなわち単回及び回帰性葉出血、を防ぐため、パーキンソン病を伴う痴呆、進行性スプラヌクレア麻痺を伴う痴呆、皮質基底の退行を伴う痴呆、またはアルツハイマー病のびまん性Lewy体型及びその治療を必要とする人を含む血管性及び退行性の混合型痴呆を含む退行性痴呆を治療するため、からなる群から選択された病気または状態の治療またはそうなることを予防するための請求項３６の医薬組成物。