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【手続補正書】
【提出日】平成18年4月6日(2006.4.6)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】請求項３
【補正方法】変更
【補正の内容】
【請求項３】
請求項１又は２記載の方法において：
（ａ）式１ａ
【化１】
2006503002.tif 000001
（Ｒ２及びＲ３は水素又はベンジルによって保護されたＯＨで、この場合少なくとも両方の置換基のうち１つがベンジルによって保護された−ＯＨでなくてならない）の出発材料を、化合物Ｒ１−Ｘ（Ｒ１は請求項１で定義されたようなものでありＸはハロゲンを示す）と反応させて、式１ｂ
【化２】
2006503002.tif 000002
の化合物にする工程；
（ｂ）式１ｂの化合物を、Ｘはハロゲンを示す化合物（ＣＯＸ）２と反応させて、式１ｃ
【化３】
2006503002.tif 000003
の化合物にする工程；
（ｃ）式１ｃの化合物を、ＮＨ３、Ｈ２ＮＲ及びＨＮＲ２（Ｒは任意の有機基である）から選択された化合物と反応させて、式１ｄ
【化４】
2006503002.tif 000004
の化合物にする工程
（ｄ）Ｒ２及び／又はＲ３のベンジルの分離を有する、式１ｄの化合物を式１の目的化合物１に変換する工程
を有することを特徴とする請求項１又は２記載の方法。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００４６
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００４６】
実施態様ｂ）：
４０ｇ  Ｎ−（３，５−ジクロロ−ピリド−４−イル）−［５−ベンジルオキシ−１−（４−フルオロベンジル）−インドール−３−イル］−グリオキシル酸アミド（０．０８７３ｍｏｌ）
３６．３ｇ  三臭化ホウ素（０．１４５ｍｏｌ）
４８０ｍｌ  トルエン
３３０ｍｌ  水
８０ｇ  炭酸カリウム
Ｎ−（３，５−ジクロロ−ピリド−４−イル）−（１−（４−フルオロベンジル）−５−ベンジルオキシ−インドール−３−イル）−グリオキシル酸−アミド  ４０ｇをトルエン４００ｍｌ中で７０〜８０℃まで加熱し、トルエン８０ｍｌ中の三臭化ホウ素３６．３ｇを加熱の間に添加し、これを更に３時間７５〜８０℃で加熱する。これを約２０℃まで冷却し、水３３０ｍｌ及び炭酸カリウム８０ｍｌからなる溶液を添加する。吸引濾過し、水及びエタノールで洗浄する。この湿った生成物をエタノール４００ｍｌ中で懸濁し５Ｎカセイソーダ液２０ｍｌの添加下で溶解する。濾過し、塩酸１０ｍｌで生成物を沈殿する。これを吸引濾過し、水で及び引き続きエタノールで洗浄し、乾燥する。
収量は理論値の９０％に相応する３０．０ｇである。
【手続補正書】
【提出日】平成18年7月12日(2006.7.12)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
化学式（Ｉ）
【化１】
2006503006.tif 000001
の化合物、または、化学式（Ｉ）の化合物の立体異性体、もしくは、化学式（Ｉ）の化合物の生理学的に受容できる塩、もしくは、化学式（Ｉ）の化合物の立体異性体の塩。
式中、
Ｒ1およびＲ2は、それぞれ独立して、
１．０  Ｈ、または
２．０  −Ｏ−Ｃ1−Ｃ6−アルキル、−Ｏ−Ｃ2−Ｃ6−アルケニル、−Ｏ−Ｃ2−Ｃ6−アルキニル、または−Ｏ−Ｃ6−Ｃ10−アリール基であり、ここでアルキル、アルケニル
およびアルキニルは直鎖もしくは分枝鎖であり、およびアルキル、アルケニルおよびアルキニル基は場合によって以下の置換基により単もしくは二置換されており：
２．１  −ＯＨ、
２．２  ＝Ｏ、
２．３  −Ｏ−Ｃ1−Ｃ6−アルキルであって、ここでアルキルは直鎖もしくは分枝鎖、
２．４  −Ｏ−Ｃ2−Ｃ6−アルケニルであって、ここでアルケニルは直鎖もしくは分枝鎖、
２．５  −Ｃ6−Ｃ10−アリール、
２．６  −ＮＨ−Ｃ1−Ｃ6−アルキルであって、ここでアルキルは直鎖もしくは分枝鎖、
２．７  −ＮＨ−Ｃ2−Ｃ6−アルケニルであって、ここでアルケニルは直鎖もしくは分枝鎖、
２．８  −ＮＨ2、または
２．９  ハロゲン、
および、ここでアリール基は場合によって置換基２．１または２．３〜２．９により単もしくは二置換されており、
ここで、該置換基２．３、２．４、２．６および２．７は、さらに、−ＣＮ、−アミドもしくは−オキシム官能基により置換されてもよく、ならびに２．５はさらに−ＣＮ、−アミド官能基により置換されてもよく、または、
Ｒ1およびＲ2は、一緒になって、−Ｏ−［（Ｃ1−Ｃ6）−アルキレン］−Ｏ−基を形成し、
Ｒ3は、
１．０  Ｈ、または
２．０  Ｃ1−Ｃ6−アルキル、Ｃ2−Ｃ6−アルケニル、Ｃ2−Ｃ6−アルキニル、または、Ｃ6−Ｃ10−アリール基であり、ここでアルキル、アルケニルおよびアルキニルは直鎖
もしくは分枝鎖であり、およびアルキル、アルケニルおよびアルキニル基は場合によって以下の置換基により単もしくは二置換されており：
２．１  −ＯＨ、
２．２  ＝Ｏ、
２．３  −Ｏ−Ｃ1−Ｃ6−アルキルであって、ここでアルキルは直鎖もしくは分枝鎖、
２．４  −Ｏ−Ｃ2−Ｃ6−アルケニルであって、ここでアルケニルは直鎖もしくは分枝鎖、
２．５  −Ｃ6−Ｃ10−アリール、
２．６  −ＮＨ−Ｃ1−Ｃ6−アルキルであって、ここでアルキルは直鎖もしくは分枝鎖、
２．７  −ＮＨ−Ｃ2−Ｃ6−アルケニルであって、ここでアルケニルは直鎖もしくは分枝鎖、
２．８  −ＮＨ2、または
２．９  ハロゲン、
および、ここでアリール基は場合によって置換基２．１または２．３〜２．９により単もしくは二置換されており、
ここで、該置換基２．３、２．４、２．６および２．７は、さらに、−ＣＮ、−アミドもしくは−オキシム官能基により置換されてもよく、ならびに２．５はさらに−ＣＮもしくはアミド官能基により置換されてもよく、および
Ｒ4は、
ＣＯ2Ｒ3、ＣＯ2ＮＨＲ3、ＣＨＯ、ＣＨ2ＯＲ3、ＣＨ2ＯＳｉ(Ｒ3)3、ＣＨ2Ｂｒ、ＣＨ2ＣＮであって、ここでＲ3は上記に定義されたとおりである。
【請求項２】
化合物が化学式（II）
【化２】
2006503006.tif 000002
の化合物であることを特徴とする、請求項１の化学式（Ｉ）の化合物。
【請求項３】
化合物が化学式（III）
【化３】
2006503006.tif 000003
の化合物であることを特徴とする、請求項１の化学式（Ｉ）の化合物。
【請求項４】
化合物が化学式（IV）
【化４】
2006503006.tif 000004
の化合物であることを特徴とする、請求項１の化学式（Ｉ）の化合物。
【請求項５】
１．ベイルシュミージア・フルバ植物、ＰＬＡ１０１０３７、または、ベイルシュミージア・フルバ植物、ＰＬＡ１０１０３７、の培養細胞を、適切な条件下で抽出する、
２．化学式（IV）の化合物を単離する、および
３．適当ならば、化学式（Ｉ）の化合物へと誘導体化し、および／または、反応させて化学式（Ｉ）の化合物の生理学的に受容可能な塩を得る
ことを含む、請求項１〜４のいずれかに記載の化学式（Ｉ）の化合物の製造方法。
【請求項６】
１．ベイルシュミージア・フルバ植物、ＰＬＡ１０１０３７、または、ベイルシュミージア・フルバ植物、ＰＬＡ１０１０３７、の培養細胞を、適切な条件下で抽出する、
２．化学式（IV）の化合物を単離する、および
３．適当ならば、反応させて化学式（IV）の化合物の生理学的に受容可能な塩を得る
ことを含む、請求項４に記載の化学式（IV）の化合物の製造方法。
【請求項７】
少なくとも１つの請求項１〜４のいずれかの化学式（Ｉ）の化合物、および、１つまたはそれ以上の生理学的に受容可能な添加剤を有する医薬品。
【請求項８】
少なくとも１つの化学式（Ｉ）の化合物を、１つまたはそれ以上の生理学的に適切な添加剤と共に適切な投与形態に変換させることを含む、請求項７の医薬品を製造する方法。
【請求項９】
請求項１〜４のいずれかの化学式（Ｉ）の化合物の医薬品の製造のための使用。
【請求項１０】
請求項１〜４のいずれかの化学式（Ｉ）の化合物の、アレルギー性疾患、喘息性疾患、および、喘息の炎症随伴性症状および／またはｃ−ｍａｆおよびＮＦＡＴを阻害することにより治療可能な疾患の治療用医薬品の製造のための使用。
【手続補正書】
【提出日】平成18年9月1日(2006.9.1)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
2006503056.tif 000001
［式中、Ｇ1は−ＣＨ2−または−ＣＨ2−ＣＨ2−であり、
Ｇ2は−ＣＨ2−または−Ｃ（Ｏ）−であるか、または
Ｇ1およびＧ2は一緒になって−ＣＨ＝ＣＨ−または−ＣＨ2−ＣＨ＝ＣＨ−を形成し、
Ｙは−ＯＣＨ2ＣＨ2Ｎ−ピペリジニル、−ＯＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2Ｎ−ピペリジニル、−ＯＣＨ2ＣＨ2Ｎ−ピロリジニルまたは−ＯＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2Ｎ−ピロリジニルであり、
ＸはＨ、−ＣＯＲ3、−ＣＨ2Ｒ4または−ＳＯ2Ｒ5であり、
Ｒ3は１〜３個のハロゲンで置換されていてもよい−（Ｃ1−Ｃ8）アルキル、１〜３個のハロゲンで置換されていてもよい−（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキル、１〜３個のハロゲンで置換されていてもよい−Ｏ（Ｃ1−Ｃ8）アルキル、以下の式：
【化２】
2006503056.tif 000002
（式中、Ｒ6は−（Ｃ1−Ｃ6）アルキルまたは−ＣＯＯ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキルである）
で表される基、−フラニル、−チエニル、−ＮＨ−フェニル、−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ4）アルキル−フェニル、１〜４個のハロゲンで置換されていてもよい−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ8）アルキル、１または２個のハロゲンで置換されていてもよい−ＮＨ−（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキル、−ＣＨ2−ピリジニル、−ＣＨ2Ｎ（Ｃ1−Ｃ6）アルキル（Ｃ1−Ｃ6）アルキルまたは−ＣＨ2Ｎ−フェニルであり、
Ｒ4は、１〜４個のハロゲンで置換されていてもよい−（Ｃ1−Ｃ8）アルキル、−（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキル、−（Ｃ1−Ｃ8）アルキル−ＮＨ2、−（Ｃ1−Ｃ4）アルキル−フェニル、−ＣＨ2Ｎ−フェニル、−フェニル−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ4）アルキル−フェニル、−（Ｃ1−Ｃ4）アルキル−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ4）アルキル−フェニル、−ＣＨ2ＮＣＯ2−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、−フェニル、−チエニル、−フラニル、−イミダゾリル、−ナフチル、以下の式：
【化３】
2006503056.tif 000003
（式中、Ｒ6は−（Ｃ1−Ｃ6）アルキルまたは−ＣＯＯ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキルである）
で表される基または−ビフェニルであり、
Ｒ5は−フェニル、−（Ｃ1−Ｃ4）アルキルまたは−（Ｃ1−Ｃ4）アルキル−フェニルである］
で示される化合物またはその製薬上許容される塩。
【請求項２】
以下からなる群から選択される請求項１に記載の化合物、またはその製薬上許容される塩または溶媒和物：
【表１−１】
2006503056.tif 000004
【表１−２】
2006503056.tif 000005
【表１−３】
2006503056.tif 000006
【表１−４】
2006503056.tif 000007
【表１−５】
2006503056.tif 000008
【表１−６】
2006503056.tif 000009
【表１−７】
2006503056.tif 000010
【表１−８】
2006503056.tif 000011
【表１−９】
2006503056.tif 000012
【表１−１０】
2006503056.tif 000013
【表１−１１】
2006503056.tif 000014
【表１−１２】
2006503056.tif 000015
【請求項３】
請求項１または２に記載の化合物および製薬上許容されるキャリアを含有する医薬組成物。
【手続補正書】
【提出日】平成18年9月4日(2006.9.4)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式III：
【化１】
2006503030.tif 000001
（式中、
Ｘは、−Ｎ3、−ＮＨ2、−ＮＨ−Ｒ3、＝ＣＨ−Ｒ8であるか、又はＲ6がフェニルと異なる場合、−Ｏ−Ｒ3であり、
Ｒ2は、水素又はアシルであり；
Ｒ3は、Ｃ1〜Ｃ4アルコキシカルボニルであるか、又はＲ4と一緒になって、カルボニル、チオカルボニル、ＳＯ、ＳＯ2基を形成し；
Ｒ4は、水素であるか、又はＲ3若しくはＲ8と一緒になって、Ｒ3及びＲ8のそれぞれの定義に記載された基を形成し；
Ｒ5は、水素又はアルコール保護基であり；
Ｒ6は、アリール、置換アリール、ヘテロアリールであるが、但しＸがＯＲ3の場合、フェニルと異なり；
Ｒ8は、水素、Ｃ1〜Ｃ4アルキル、Ｃ1〜Ｃ4アルコキシカルボニルであるか、又はＲ4と一緒になって、カルボニル基を形成し；
Ｒ9は、アシル又はヒドロキシアミノアシル基である）
で示される化合物。
【請求項２】
式IIIの化合物を製造する方法であって、
式II：
【化２】
2006503030.tif 000002
（式中、
Ｅは、−Ｎ3、−ＮＨ−Ｒ3、＝ＣＨ−Ｒ8であるか、又はＲ6がフェニルと異なる場合、−Ｏ−Ｒ3であり、
そしてＲ2、Ｒ5、Ｒ4及びＲ6は、請求項１と同義である）
で示される化合物から、
ａ）Ｃ13カルボニルの還元により、式VII：
【化３】
2006503030.tif 000003
（式中、
Ｘは、−Ｏ−Ｒ3、−Ｎ3、−ＮＨ−Ｒ3、−ＣＨ2−Ｒ8であり；
Ｙ及びＺは、水素であるか、又はＸが−ＣＨ2−Ｒ8の場合、一緒になって二重結合を形成し；
そしてその他の基は、上記と同義である）の化合物を得ること；
ｂ）式IXで示される酸誘導体により１３位でエステル化して、式VIII：
【化４】
2006503030.tif 000004
（式中、
Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6、Ｒ9及びＸは、上記と同義である）の化合物を得ること；
ｃ）場合により保護基を開裂すること
を含む方法。
【請求項３】
式Ｉの化合物から、式IIの化合物を製造する方法：
【化５】
2006503030.tif 000005
（式中、
Ｒ1は、アルコール保護基であり；
Ｒ2は、アシル基又はアルコール保護基であり；
Ｅは、−ＯＨ、−Ｏ−Ｒ3、＝Ｎ2、−Ｎ3、−ＮＨ2２、−ＮＨ−Ｒ3、−ＮＨ−ＮＨ2、−ＮＨ−Ｎ＝Ｎ−Ｔｓ、−ＮＨ−Ｎ＝Ｎ−Ｂｏｃ、−Ｎ（ＣＯ2Ｒ7）ＮＨＣＯ2Ｒ7、＝ＣＨ−Ｒ8であり；
Ｔｓは、ｐ−トルエンスルホニルであり；
Ｒ3は、Ｃ1〜Ｃ4アルコキシカルボニルであるか、又はＲ4と一緒になって、カルボニル、チオカルボニル、ＳＯ、ＳＯ2基を形成し；
Ｒ4は、水素であるか、又はＲ3若しくはＲ8と一緒になって、Ｒ3及びＲ8のそれぞれの定義に記載された基を形成し；
Ｒ5は、水素又はアルコール保護基であり；
Ｒ6は、アリール、置換アリール、ヘテロアリールであり；
Ｒ7は、Ｃ1〜Ｃ4アルキル、アリール又はアリールアルキル基であり；
Ｒ8は、水素、Ｃ1〜Ｃ4アルキル、Ｃ1〜Ｃ4アルコキシカルボニルであるか、又はＲ4と一緒になって、カルボニル基を形成する）
であって、
ａ）式Ｉで示される７−保護１３−ケトバッカチンを塩基で処理して、式IVで示されるエノラート中間体を形成すること；
ｂ）エノラートIVを、Ｅ基に変換できる適切な求電子試薬により、又はアシル化剤、アルキル化剤若しくシリル化剤により、クエンチして、式Ｖ：
【化６】
2006503030.tif 000006
（式中、Ｒ10は、アルキル、アシル、又はシリル基である）
の化合物を得て、次にそれを化合物IIに変換できること
を含む方法。
【請求項４】
式XIIIの化合物から出発して、式XIVの化合物を製造する方法：
【化７】
2006503030.tif 000007
（式中、
Ｒ2は、アシル基、又はアルコール保護基であり；
Ｒ3は、水素、アシル、アルキルであるか、又はＲ4と一緒になって、Ｃ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、ＳＯ、ＳＯ2基を形成し；
Ｒ4は、水素であるか、又はＲ3と一緒になって、Ｃ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、ＳＯ、ＳＯ2基を形成し
Ｒ5は、水素又はアルコール保護基であり；
Ｒ6は、アリール、置換アリール、ヘテロアリールである）
であって、
ａ）アジド基をアミノ基に選択的還元すること；
ｂ）場合により、アルキル化剤又はアシル化剤により処理すること；
ｃ）Ｃ７保護基を開裂させること；
ｄ）オキサゾリジンを開環すること
を含む方法。
【請求項５】
式II：
【化８】
2006503030.tif 000008
（式中、
Ｅ、Ｒ2、Ｒ4、Ｒ5及びＲ6は、請求項３と同義である）
で示される化合物。
【請求項６】
式IV、式Ｖ：
【化９】
2006503030.tif 000009
（式中、
Ｍは、アルカリ金属であり；
Ｒ10が、アシル、アルキル、シリル又はホスホ基であり；
Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3が、請求項３と同義である）
で示される化合物。
【請求項７】
式VII：
【化１０】
2006503030.tif 000010
（式中、
Ｒ2、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6、Ｘ、Ｚ及びＹは、請求項２と同義である）
で示される化合物。
【請求項８】
式XI及び式XII：
【化１１】
2006503030.tif 000011
（式中、
Ｘは、−Ｎ3、−ＮＨ−Ｒ3、＝ＣＨ−Ｒ8であるか、又はＲ6がフェニルと異なる場合、−Ｏ−Ｒ3であり；
Ｒ3は、アルコキシカルボニルであるか、又はＲ4と一緒になって、カルボニル、チオカルボニル、ＳＯ、ＳＯ2基を形成し；
Ｒ4は、水素であるか、又はＲ3若しくはＲ8と一緒なって、Ｒ3及びＲ8のそれぞれの定義に記載された基を形成し；
Ｒ6は、アリール、置換アリール又はヘテロアリールであり；
Ｒ5は、水素又はアルコール保護基であり；
Ｒ8は、水素、Ｃ1〜Ｃ4アルキル、Ｃ1〜Ｃ4アルコキシカルボニルであるか、又はＲ4と一緒になってカルボニル基を形成する）
で示される化合物。
【手続補正書】
【提出日】平成18年7月5日(2006.7.5)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
少なくとも一つの金属化合物及び/又はその成分を混合物から分離する方法において、該混合物をヘテロポリ酸又はヘテロポリ酸アニオンと接触させ、ここで、該ヘテロポリ酸又はヘテロポリ酸アニオンは担持物質に固定されており、それにより、ヘテロポリ酸又はヘテロポリ酸アニオン並びに金属化合物及び/又はその成分を含む沈殿物を製造することを含む方法。
【請求項２】
少なくとも一つの金属化合物及び/又はその成分を、均一に触媒作用された反応からの触媒及び/又は触媒残留物を含む混合物から分離する方法において、該混合物をヘテロポリ酸又はヘテロポリ酸アニオンと接触させ、それにより、ヘテロポリ酸又はヘテロポリ酸アニオン並びに金属化合物及び/又はその成分を含む沈殿物を製造することを含む方法。
【請求項３】
混合物が、少なくとも一つの金属化合物及び/又はその成分から精製され、そして精製された混合物が回収され、及び/又は
沈殿物が該混合物から回収され、そして少なくとも一つの金属化合物及び/又は一つ以上のその成分が、該沈殿物から回収される
ところの請求項1又は2記載の方法。
【請求項４】
ヘテロポリ酸又はヘテロポリ酸アニオンが担持物質に固定され、かつ金属化合物及び/又は一つ以上のその成分が、該担持物質から回収されるところの請求項2記載の方法。
【請求項５】
ヘテロポリ酸又はヘテロポリ酸アニオンの量が少なくとも0.1当量であるところの請求項1〜4のいずれか一つに記載の方法。
【請求項６】
ヘテロポリ酸又はヘテロポリ酸アニオンの量が少なくとも1当量であるところの請求項5記載の方法。
【請求項７】
該金属化合物及び/又はその成分が、少なくとも一つの金属原子及び/又は少なくとも一つのリガンド、又は少なくとも一つの金属イオン及び/又は少なくとも一つの対イオン及び/又は少なくとも一つのリガンドから成るところの請求項1〜6のいずれか一つに記載の方法。
【請求項８】
ヘテロポリ酸又はヘテロポリ酸アニオンが不溶性担持物質に付着されているところの請求項1〜7のいずれか一つに記載の方法。
【請求項９】
担持物質が、アルミナ、シリカ、ジルコニア、チタニア、酸化亜鉛、酸化マグネシウム、並びにその他の不溶性酸化物、クレー物質、活性炭、ゼオライト、及びこれらの組み合わせより成る群から選ばれるところの請求項8記載の方法。
【請求項１０】
担持物質がアルミナであるところの請求項9記載の方法。
【請求項１１】
担持物質が、ポリマー、複合体、オリゴマー及び被覆された物質、並びにその他の有機担体より成る群から選ばれるところの請求項8記載の方法。
【請求項１２】
ヘテロポリ酸又はヘテロポリ酸アニオンが、ケギン型のヘテロポリ酸及びアニオンより成る群から選ばれるところの請求項1〜11のいずれか一つに記載の方法。
【請求項１３】
金属化合物が、Rh、Ru、Ir、Pd及びPtより成る群からの少なくとも一つの金属に基づいているところの請求項1〜12のいずれか一つに記載の方法。
【請求項１４】
少なくとも一つのリガンドが、一つ以上の不飽和結合を含む分子、P、S、N及びOより成る群から選ばれる一つ以上のヘテロ原子を含む分子、及びその他の電子供与性を持つ有機及び無機分子より成る群から選ばれるところの請求項7〜13のいずれか一つに記載の方法。
【請求項１５】
少なくとも一つのリガンドが、ホスフィン、窒素及び/又は酸素含有リガンド、環状ジエン、環状トリエン、CO及びH2Oより成る群から選ばれるところの請求項14記載の方法。
【請求項１６】
金属化合物が、前駆錯体複合体[Rh((R,R)-Me-DuPHOS)(COD)]BF4((R,R)-Me-DuPHOS=(-)-1,2-bis((2R,5R)-2,5-ジメチルホスホラノ)ベンゼン)、[Ru((R)-BINAP)Cl2]2・NEt3(R)-BINAP=(R)-(+)-2,2’-ビス(ジフェニルホスフィノ)-1,1’-ビナフチル、Pd(OAc)2、Rh(CO)(H)(PPh3)3、NiNO3(H2O)6より成る群から誘導されるところの請求項1〜15のいずれか一つに記載の方法。
【請求項１７】
担持物質が固定床タイプ構成に置かれ、かつ混合物がそこを通過され、それにより、金属化合物が、少なくとも一つのヘテロポリ酸又はヘテロポリ酸アニオンに付着され、かつ該混合物から除去されるところの請求項8〜16のいずれか一つに記載の方法。
【請求項１８】
担持物質が構造化された形態で存在するところの請求項17記載の方法。
【請求項１９】
担持物質が、モノリス、星形物質及び迷路形物質より成る群から選ばれるところの請求項18記載の方法。
【請求項２０】
ヘテロポリ酸若しくはヘテロポリ酸アニオン、又はこれらにより変性された担体が、該混合物中にスラリー化され、そして続いて、そこから除去されるところの請求項17〜19のいずれか一つに記載の方法。
【請求項２１】
金属化合物が触媒又はその残留物であるところの請求項1〜20のいずれか一つに記載の方法。
【請求項２２】
金属化合物が、溶剤に溶解されているか、コロイド相に存在するか又はその他の均一相に存在するところの請求項1〜21のいずれか一つに記載の方法。
【請求項２３】
触媒化学反応を実行する方法において、少なくとも一つの均一金属触媒の存在下に液相において適切な反応物を反応させ、反応の完結後に得られた反応混合物を、ヘテロポリ酸又はヘテロポリ酸アニオンと接触させ、それにより、該反応混合物に実質的に不溶である沈殿物を製造し、又は担持物質の表面にヘテロポリ酸又はヘテロポリ酸アニオンを付着されたところの担持物質と接触させ、そして該固体物質から反応混合物を分離することを含む方法。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１５
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１５】
従って、本発明は、少なくとも一つの金属化合物及び/又はその成分を混合物から分離する方法に関し、該方法は、該混合物をヘテロポリ酸又はヘテロポリ酸アニオンと接触させ、ここで、該ヘテロポリ酸又はヘテロポリ酸アニオンは担持物質に固定されており、それにより、ヘテロポリ酸又はヘテロポリ酸アニオン並びに金属化合物及び/又はその成分を含む沈殿物を製造することを含む。通常、該沈殿物は実質的に、(該接触条件下において)該混合物に不溶であることが認識されるであろう。
【手続補正書】
【提出日】平成18年7月24日(2006.7.24)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
プラスチック基材、少なくとも１種の水拡散性無機被覆（ａ）、及び前記プラスチック基材と無機被覆との間に存在する付着促進性中間層（ｂ）を有する水拡散性プラスチック体において、中間層が２種のポリマー（Ａ）及び（Ｂ）を含み、その際、水はポリマー（Ａ）の層上で２０℃で７３゜以下の接触角を形成し、水はポリマー（Ｂ）の層上で２０℃で７５゜以上の接触角を形成することを特徴とする、水拡散性プラスチック体。
【請求項２】
プラスチック基材が、シクロオレフィン−コポリマー、ポリエチレンテレフタレート、ポリカーボネート及び／又はポリ（メタ）アクリレートを含む、請求項１記載のプラスチック体。
【請求項３】
プラスチック基材がポリメチルメタクリレートから成る、請求項２記載のプラスチック体。
【請求項４】
プラスチック基材がＩＳＯ１７９／１による少なくとも１０ｋＪ／ｍ２の衝撃強さを有する、請求項１から３までのいずれか１項記載のプラスチック体。
【請求項５】
プラスチック基材が１ｍｍ〜２００ｍｍの範囲内の厚さを有する、請求項１から４までのいずれか１項記載のプラスチック体。
【請求項６】
水中でのポリマー（Ａ）の溶解度が１ｇ／ｌ未満である、請求項１から５までのいずれか１項記載のプラスチック体。
【請求項７】
水中でのポリマー（Ｂ）の溶解度が１ｇ／ｌ未満である、請求項１から６までのいずれか１項記載のプラスチック体。
【請求項８】
付着促進性中間層（ｂ）の厚さが０．０５〜２．０μｍの範囲内である、請求項１から７までのいずれか１項記載のプラスチック体。
【請求項９】
付着促進性中間層（ｂ）中でのポリマー（Ａ）の割合が、付着促進性中間層（ｂ）の質量に対して３０〜９５質量％の範囲内である、請求項１から８までのいずれか１項記載のプラスチック体。
【請求項１０】
付着促進性中間層（ｂ）中でのポリマー（Ｂ）の割合が、付着促進性中間層（ｂ）の質量に対して５〜７０質量％の範囲内である、請求項１から９までのいずれか１項記載のプラスチック体。
【請求項１１】
ポリマー（Ａ）が極性基で変性されたビニルポリマーである、請求項１から１０までのいずれか１項記載のプラスチック体。
【請求項１２】
ポリマー（Ｂ）がアルキル（メタ）アクリレートである、請求項１から１１までのいずれか１項記載のプラスチック体。
【請求項１３】
ポリマー（Ｂ）が、ビニル化合物の質量に対して、以下の成分
（メタ）アクリレート                ５０〜１００質量％
メチル（メタ）アクリレート      ０〜６０質量％
エチル（メタ）アクリレート      ０〜６０質量％
Ｃ３〜Ｃ６（メタ）アクリレート    ０〜１００質量％
≧Ｃ７（メタ）アクリレート      ０〜５０質量％
多価（メタ）アクリレート        ０〜５質量％
コモノマー                          ０〜５０質量％
ビニル芳香族化合物              ０〜３０質量％
ビニルエステル                  ０〜３０質量％
を有する混合物のラジカル重合により得られる、請求項１から１２までのいずれか１項記載のプラスチック体。
【請求項１４】
無機被覆（ａ）の炭素含分が、被覆（ａ）の質量に対して最高で１７質量％である、請求項１から１３までのいずれか１項記載のプラスチック体。
【請求項１５】
無機被覆（ａ）を、無機及び／又は金属有機化合物のコロイド溶液の硬化により得ることができる、請求項１から１４までのいずれか１項記載のプラスチック体。
【請求項１６】
無機被覆（ａ）を、縮合性シランの含分に対して少なくとも８０質量％のアルキルトリアルコキシシラン及び／又はテトラアルコキシシランを含む組成物の縮合により得ることができる、請求項１から１５までのいずれか１項記載のプラスチック体。
【請求項１７】
無機被覆ａ）が、５００〜１５００ｇ／モルの範囲内の分子量を有する縮合性ポリシロキサンを含む、請求項１から１６までのいずれか１項記載のプラスチック体。
【請求項１８】
被覆（ａ）及び（ｂ）の層厚が０．１〜３μｍの範囲内である、請求項１から１７までのいずれか１項記載のプラスチック体。
【請求項１９】
ＤＩＮ  ５３７７８によるプラスチック体の摩耗抵抗が少なくとも１００００サイクルである、請求項１から１８までのいずれか１項記載のプラスチック体。
【請求項２０】
プラスチック体が、ＩＳＯ５２７−２による少なくとも１５００ＭＰａのＥ−モジュラスを有する、請求項１から１９までのいずれか１項記載のプラスチック体。
【請求項２１】
プラスチック体がＤＩＮ５３３８７による少なくとも５０００時間の耐候性を有する、請求項１から２０までのいずれか１項記載のプラスチック体。
【請求項２２】
プラスチック体がＤＩＮ５０３３による少なくとも７０％の透明度を有する、請求項１から２１までのいずれか１項記載のプラスチック体。
【請求項２３】
請求項１から２２までのいずれか１項記載の水拡散性プラスチック体の製造法において、プラスチック基材上に、
ａ）２種のポリマーＡ）及びＢ）を含む付着促進性被覆（ｂ）を施与し、硬化させ、その際、水はポリマー（Ａ）の層上で２０℃で７３゜以下の接触角を形成し、水はポリマー（Ｂ）の層上で２０℃で７５゜以上の接触角を形成し、引き続き、
ｂ）水拡散性無機被覆（ａ）を施与し、硬化させることを特徴とする、請求項１から２２までのいずれか１項記載の水拡散性プラスチック体の製造法。
【手続補正書】
【提出日】平成18年11月6日(2006.11.6)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
プリントエンジンと、
前記プリントエンジンにテストパターンのセットをプリントさせるコントローラと、
を具備し、
前記コントローラは、前記テストパターンにおけるバンディングアーティファクトのパラメトリックアーティファクトモデルを生成し、
前記コントローラは、前記パラメトリックアーティファクトモデルを使用して、前記プリントエンジンによって作成される後続のプリントにおける前記アーティファクトを補償する、装置。
【請求項２】
前記パラメトリックアーティファクトモデルが、前記テストパターンにおけるインク濃度の測定値から作成される、請求項１に記載の装置。
【請求項３】
前記測定値が、前記テストパターンを横切る平均インク濃度である、請求項２に記載の装置。
【請求項４】
前記アーティファクトを、対応するアーティファクト位置における前記パラメトリックアーティファクトモデルを減ずることにより補償する、請求項１に記載の装置。
【請求項５】
前記後続のプリントが、アーティファクト位置においてディザリングされる、請求項１に記載の装置。
【請求項６】
前記プリントエンジンの分解色が、別個に測定され処理される、請求項１に記載の装置。
【請求項７】
明るい分解色は暗いインクで測定される、請求項６に記載の装置。
【請求項８】
前記テストパターンのインク濃度を測定する濃度計をさらに具備し、前記インク濃度測定値が、前記パラメトリックアーティファクトモデルを生成し追跡するために使用される、請求項１に記載の装置。
【手続補正書】
【提出日】平成17年3月17日(2005.3.17)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
クレーンにおけるスプレッダおよびそれに取り付けられた負荷の揺動を制御する方法であって、該クレーンは、
トロリと、
該トロリに設置された複数の巻胴を有する複数の巻上歯車と、
該巻胴に配され前記トロリから前記スプレッダを懸垂している複数の巻上ロープとを含み、該巻上ロープは前記スプレッダに配設された駆動綱車を介して前記トロリへ戻り、
これによって制御装置により揺動を制御し、該制御装置は、
前記トロリ内に配置された複数のモータおよびモータ制御装置を含みロープ巻胴を有する４つの補助歯車と、
該補助歯車のロープ巻胴に配設した複数の補助ロープと、
補助ロープ用の複数の駆動綱車とを有し、該駆動綱車は前記スプレッダ内に配され、該駆動綱車を通って補助歯車のロープ巻胴から斜めに走行する補助ロープは、補助ロープ用巻胴内に配設した空間へ向かい、
前記方法では、前記補助ロープがスプレッダに及ぼす力は、トルク命令によって補助歯車を用いて補助ロープを動かして制御し、該トルク命令は、前記補助ロープのロープ力と、補助歯車の回転速度のデータとに基づき、制御ロジックを用いて得られ、該制御ロジックは、所望のロープ力を発生させてそれを維持し、前記補助歯車におけるモータの回転と揺動に対する抵抗とを制御する方法において、
各補助歯車のモータ制御装置のトルク命令を、静的項および動的項の和として、各歯車に固有のものを生成することを特徴とする方法。
【請求項２】
請求項１に記載の方法において、静的トルク命令を、前記補助歯車のロープ力の基準値と、該ロープ力の計測データと、該補助歯車の回転速度とに基づいて計算し、動的トルク命令すなわち動的フィードフォワード項を、各補助歯車の算出回転速度に生じる変動から計算することを特徴とする方法。
【請求項３】
請求項２に記載の方法において、前記動的フィードフォワード項（Ｔdyn,calc）を次の式、Ｔdyn,calc＝ｂ×ｊ×ｄ／ｄｔ（ｎcalc）
に従って計算し、
ｂは単位の尺度因子、
ｊは前記補助歯車の慣性質量のパラメータ、
ｄ／ｄｔ（ｎcalc）は補助歯車の算出速度における変化（所望速度の変化）、とすることを特徴とする方法。
【請求項４】
請求項１ないし３のいずれかに記載の方法において、各補助ロープのロープ力を計算する場合、はずみ車の質量を加速させるのに必要な動的トルクをモータ制御装置により算出したモータトルクから減算し、それによって、ロープ力を表す静的トルクを残すことを特徴とする方法。
【請求項５】
請求項４に記載の方法において、ロープ力（Ｆrope）を次の式、
Ｆrope＝ｋ×（Ｔact−ｂ×ｊ×ｄ／ｄｔ（ｎact）
に従って計算し、
ｂは単位の尺度因子、
ｎactは補助歯車の計測回転速度（あるいは、ｄ／ｄｔ（ｎact）は補助歯車の計測加速度）、
ｊは補助歯車の慣性質量パラメータ、
ｋは変換因子定数、
Ｔactは補助歯車の実施されたトルクデータ、とすることを特徴とする方法。
【手続補正書】
【提出日】平成18年7月11日(2006.7.11)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
シュードエフェドリンおよびドンペリドンの組み合わせを含む，中程度または重症の（病的ではない）いびきを軽くするかまたは消失させるための医薬組成物。
【請求項２】
前記組み合わせが１回投与用の６０ｍｇのシュードエフェドリンおよび１０ｍｇのドンペリドン，および別の１回投与用の３０ｍｇのシュードエフェドリンおよび３０ｍｇのドンペリドンからなる，請求項１記載の医薬組成物。
【請求項３】
１日１回，夕食の３０分後に供給されるべきカプセルの形態である，請求項１記載の医薬組成物。
【請求項４】
１回投与用の６０ｍｇのシュードエフェドリンおよび別の１回投与用の３０ｍｇのシュードエフェドリンを含む，請求項１記載の医薬組成物。
【手続補正書】
【提出日】平成18年11月6日(2006.11.6)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
(a) 医薬として有効な量の１又はそれ以上の抗ムスカリン作用薬（その医薬として許容される塩の形態であってもよい）；及び
(b) 医薬として有効な量の１又はそれ以上のβ-3アドレナリン受容体アゴニスト（その医薬として活性な塩の形態であってもよい）；
を含む組成物。
【請求項２】
少なくとも１つの成分(a)が、(S)-N-｛3-[4-(2-(2,3-ジヒドロベンゾフラン-5-イル)-1-メチルエチル)-エチルアミノ]-メチルピペリジン-1-イル]-3-オキソプロピル｝-メタンスルホンアミド、1-アザビシクロ[2.2.2]オクト-4-イル[1,1'-ビフェニル]-2-イルカルバメート・一塩酸塩、2-メチル-α,α-ジフェニル-1H-イミダゾール、AH-9700、N-(4-メチルアミノベンジル)-ピペリジン-4-イルベンズヒドリルカルバメート、塩化ベタネコール、ダリフェナシン、塩化ダリフェナシン、塩酸ジシクロミン、塩化エメプロニウム、フェソテロジン、FK-584、硫酸ヒヨスチアミン、塩酸イミプラミン、塩化オキシブチニン、S-塩化オキシブチニン、イプラトロピウム、J-104135、N-[2-(2,3-ジヒドロベンゾフラン-5-イル)-1-メチルエチル]-N-エチル-(1-メタンスルホニルピペリジン-4-イルメチル)-アミン、N-エチル-N-[2-(4-メトキシフェニル)-1-メチルエチル)-[1-(ジメチルアミノカルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-アミン、オキシブチニン、臭化プロパンテリン、プロピベリン、塩化プロピベリン、塩化レバトロパート、ソリフェナシン、テミベリン、塩化テミベリン、塩化テロジリン、酒石酸トルテリジン、トルテロジン、トロスピウム、塩化トロスピウム、塩化バミカミド及びYM-905の中から選択される、請求項１記載の組成物。
【請求項３】
成分(b)が、(−)-エチル-2-[4-(2-｛[(1S,2R)-2-ヒドロキシ-2-(4-ヒドロキシフェニル)-1-メチルエチル]アミノ｝エチル)-2,5-ジメチルフェニルオキシ]アセテート及び/又は(−)-2-[4-(2-｛[(1S,2R)-2-ヒドロキシ-2-(4-ヒドロキシフェニル)-1-メチルエチル]アミノ｝エチル)-2,5-ジメチルフェニルオキシ]酢酸及び/又はそれらの医薬として許容される塩及び/又はそれらのエナンチオマーである、請求項１又は２記載の組成物。
【請求項４】
成分(a)が、トルテロジン、オキシブチニン、塩化トロスピウム、プロピベリン及び/又はそれらの医薬として許容される塩のいずれかであり、
成分(b)が、(−)-エチル-2-[4-(2-｛[(1S,2R)-2-ヒドロキシ-2-(4-ヒドロキシフェニル)-1-メチルエチル]アミノ｝エチル)-2,5-ジメチルフェニルオキシ]アセテート及び/又は(−)-2-[4-(2-｛[(1S,2R)-2-ヒドロキシ-2-(4-ヒドロキシフェニル)-1-メチルエチル]アミノ｝エチル)-2,5-ジメチルフェニルオキシ]酢酸及び/又はそれらの医薬として許容される塩である、請求項１〜３のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項５】
抗ムスカリン作用薬を約0.1 mg〜約500 mg、成分(b)を約10 mg〜約750 mg含む、請求項４記載の組成物。
【請求項６】
成分(a)と成分(b)とが同一製剤に調剤されている、請求項１〜５のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項７】
成分(a)と成分(b)とが別個の製剤に調剤されている、請求項１〜５のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項８】
薬剤としての、請求項１〜７のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項９】
直腸内、膣内、局所的、経口、舌下、鼻腔内、経皮的又は腸管外の投与用である、請求項８記載の組成物。
【請求項１０】
２成分(a)及び(b)が同時に投与される、請求項８又は９記載の組成物。
【請求項１１】
２成分の少なくとも１つは、少なくとも一部分が幾らか遅れて放出される、請求項８又は９記載の組成物。
【請求項１２】
２成分の少なくとも１つは、少なくとも一部分が即時放出される、請求項８又は９記載の組成物。
【請求項１３】
哺乳動物における膀胱機能障害の治療用医薬品、又は膀胱機能障害に関係する中枢神経系の疾患若しくは障害の治療用医薬品を調製するための、請求項１〜１２のいずれか１項に記載の組成物の使用。
【請求項１４】
膀胱機能障害が、尿失禁、急迫性失禁、ストレス性失禁、混合性失禁、その他の種類の尿失禁及び/又は過活動膀胱から選択される、請求項１３記載の使用。
【請求項１５】
請求項１３又は１４記載の膀胱機能障害の治療用医薬品を調製するための、請求項１，３，９，１１又は１２のいずれか１項記載の成分(b)を含み且つ成分(a)を含まない第二の組成物と組合せての、請求項１、２、５、９、１１又は１２のいずれか１項記載の成分(a)を含み且つ成分(b)を含まない組成物の使用。
【請求項１６】
請求項１〜１２のいずれか１項に記載の組成物を含む、哺乳動物における膀胱機能障害、又は膀胱機能障害に関連している中枢神経系の疾患若しくは障害を治療するための医薬組成物。
【請求項１７】
膀胱機能障害が、尿失禁、急迫性失禁、ストレス性失禁、混合性失禁、その他の種類の尿失禁及び/又は過活動膀胱から選択される、請求項１６記載の医薬組成物。
【手続補正書】
【提出日】平成18年10月20日(2006.10.20)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】請求項１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【請求項１】
式（Ｉ）
【化１】
2006509753.tif 000001
（式中、Ｒは、ヒドロキシ、直鎖または分岐鎖のＣ1〜Ｃ6アルコキシ、フェノキシ、ベンジルオキシ、−Ｎ（Ｒ1Ｒ2）であり、Ｒ1は、水素、直鎖または分岐鎖のＣ1〜Ｃ4アルキル、ベンジル、フェニルであり、Ｒ2は、水素、または直鎖もしくは分岐鎖のＣ1〜Ｃ4アルキルであるか、あるいはＲは、直鎖または分岐鎖のＣ1〜Ｃ4アルキル基またはアシル基でアルキル化またはアシル化された１以上のヒドロキシを場合によっては有する、グリコシド残基、またはアスコルビン酸からの第一級アルコキシ残基であり；
Ｘは、フッ素、塩素、または臭素から成る群から選ばれるハロゲン原子であり；
ｎは、１または２の整数である）
の化合物、および、薬学的に許容できるその塩。
【手続補正書】
【提出日】平成18年11月6日(2006.11.6)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
(a)医薬として有効な量の１以上のセロトニン及び/又はノルエピネフリン再取り込み阻害剤（それらの医薬として許容される塩の形態であってもよい）；及び
(b)医薬として有効な量の１以上のβ-3アドレナリン受容体アゴニスト（それらの医薬として活性な塩の形態であってもよい）；
を含む組成物。
【請求項２】
成分(a)の少なくとも１つが、タンダミン、ピランダミン、シクラジンドール、フルパロキサン、ロルタラミン、タルスプラム、タロプラム、ピリンダミン、ノミフェンシン、ビロキサジン、トモキセチン、デュロキセチン、ベンラファキシン、ミルナシプラン、レボキセチン及びそれらの混合物の中から選択される、請求項１記載の組成物。
【請求項３】
成分(b)が(-)-エチル-2-[4-(2-｛[(1S,2R)-2-ヒドロキシ-2-(4-ヒドロキシフェニル)-1-メチルエチル]アミノ｝エチル)-2,5-ジメチルフェニルオキシ]アセテート及び/又は(-)-2-[4-(2-｛[(1S,2R)-2-ヒドロキシ-2-(4-ヒドロキシフェニル)-1-メチルエチル]アミノ｝エチル)-2,5-ジメチルフェニルオキシ]酢酸及び/又はそれらの医薬として許容される塩及び/又はそれらのエナンチオマーである、請求項１又は２記載の組成物。
【請求項４】
成分(a)が、デュロキセチンであってラセミ体又は(+)-エナンチオマーの形態で存在しており、
成分(b)が、(-)-エチル-2-[4-(2-｛[(1S,2R)-2-ヒドロキシ-2-(4-ヒドロキシフェニル)-1-メチルエチル]-アミノ｝-エチル)-2,5-ジメチルフェニルオキシ]アセテート及び/又は
(-)-2-[4-(2-｛[(1S,2R)-2-ヒドロキシ-2-(4-ヒドロキシフェニル)-1-メチルエチル]アミノ｝エチル)-2,5-ジメチルフェニルオキシ]酢酸及び/又はそれらの医薬として許容される塩である、請求項１〜３のいずれか１項記載の組成物。
【請求項５】
デュロキセチンを約0.1 mg〜約500 mgと成分(b)を約10 mg〜約750 mg含む、請求項４記載の組成物。
【請求項６】
成分(a)及び成分(b)が同一製剤に調剤されている、請求項１〜５のいずれか１項記載の組成物。
【請求項７】
成分(a)及び成分(b)が別個の製剤に調剤されている、請求項１〜５のいずれか１項記載の組成物。
【請求項８】
医薬品としての、請求項１〜７のいずれか１項記載の組成物。
【請求項９】
直腸内、膣内、局所的、経口、舌下、鼻腔内、経皮又は腸管外の投与用である、請求項８記載の組成物。
【請求項１０】
２成分(a)及び(b)が同時に投与される、請求項８又は９記載の組成物。
【請求項１１】
２成分の少なくとも１つは、少なくとも一部分が幾らか遅れて放出される、請求項８又は９記載の組成物。
【請求項１２】
２成分の少なくとも１つは、少なくとも一部分が即時放出される、請求項８又は９記載の組成物。
【請求項１３】
哺乳動物における膀胱機能障害、又は膀胱機能障害に関係する中枢神経系の疾患若しくは障害の治療用医薬品を調製するための、請求項１〜１２のいずれか１項に記載の組成物の使用。
【請求項１４】
膀胱機能障害が、尿失禁、急迫性失禁、ストレス性失禁、混合性失禁、その他の種類の尿失禁および/又は過活動膀胱から選択される、請求項１３記載の使用。
【請求項１５】
請求項１３又は１４記載の膀胱機能障害の治療用医薬品を調製するための、請求項１、３、９、１１又は１２のいずれか１項記載の成分(b)を含み且つ成分(a)を含まない第二の組成物と組合せての、請求項１、２、５、９、１１又は１２のいずれか１項記載の成分(a)を含み且つ成分(b)を含まない組成物の使用。
【請求項１６】
請求項１〜１２のいずれか１項記載の組成物を含む、哺乳動物における膀胱機能障害、又は膀胱機能疾患に関係している中枢神経系の疾患、障害若しくは対応する副次的徴候を治療するための医薬組成物。
【請求項１７】
膀胱機能障害が、尿失禁、急迫性失禁、ストレス性失禁、混合性失禁、その他の種類の尿失禁及び/又は過活動膀胱から選択される、請求項１６記載の医薬組成物。
【誤訳訂正書】
【提出日】平成18年7月14日(2006.7.14)
【誤訳訂正１】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０００８
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０００８】
ジアシルグリセロールからのトリグリセリドの合成を触媒するのに複数の酵素が寄与するという知見は重要である。なぜなら、それはこの生化学的反応の１つの触媒メカニズムを調節して、悪い副作用を最小限に抑えつつ、個体における治療効果をもたらす機会を与えるからである。例えば、ＤＧＡＴ１のヒトホモログの活性を特異的に阻害することによって、ジアシルグリセロールのトリグリセリドへの転換を阻害する化合物は、体内におけるトリグリセリドの濃度および吸収を低下させる際に、肥満症、インスリン抵抗性症候群および顕性ＩＩ型糖尿病、うっ血性心不全およびアテローム硬化症、そして癌治療の結果生じたトリグリセリドの代謝異常により生じる病気の発症を治療によって無効にする用途に使えるであろう。
【手続補正書】
【提出日】平成18年8月31日(2006.8.31)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）の化合物またはその塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ：
【化１】
2006509749.tif 000001
（式中：
環Ａはピリジン−２−イルまたはチアゾール−２−イルであり；ここで前記ピリジン−２−イルまたはチアゾール−２−イルはＲ４から選択される１以上の基で炭素上に置換されていても良く；
Ｒ１およびＲ２の１つは水素であり、他方は水素またはＣ１−４アルキルであり；ここでＲ１およびＲ２はＲ５から選択される１以上の基で炭素上に置換されていても良く；
Ｒ３はＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、カルボシクリル、ヘテロシクリル、カルボシクリルオキシおよびヘテロシクリルオキシから選択され；ここでＲ３は独立してＲ６から選択される１以上の基で炭素上に置換されていても良く；そしてここで前記ヘテロシクリルが−ＮＨ−部分を含む場合、該窒素はＣ１−４アルキルで置換されていても良く；
Ｒ４はハロ、カルボキシおよびＣ１−４アルキルから選択され；
Ｒ５およびＲ６は独立してハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｎ−（Ｃ１−４アルキル）アミノ、Ｎ，Ｎ−（Ｃ１−４アルキル）２アミノ、カルボシクリル、ヘテロシクリル、カルボシクリルオキシ、ヘテロシクリルオキシおよびカルボシクリリデニルから選択され；ここでＲ５およびＲ６は独立して１以上のＲ７で炭素上に置換されていても良く；そしてここで前記ヘテロシクリルが−ＮＨ−部分を含む場合、該窒素はＣ１−４アルキルで置換されていても良く；
Ｒ７はハロ、カルボキシ、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、メチルアミノ、エチルアミノ、ジメチルアミノ、ジエチルアミノおよびＮ−メチル−Ｎ−エチルアミノから選択される）。
【請求項２】
環Ａが非置換であるかまたはカルボキシで置換されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ１およびＲ２の１つが水素であり他方は水素またはＣ１−４アルキルである、請求項１または請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ３がＣ１−４アルコキシから選択され、ここでＲ３が独立してＲ６から選択される１以上の基で炭素上に置換されていても良い、請求項１〜３のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ３が２−フルオロベンジルオキシ、５−メチルイソオキサゾール−３−イルメトキシおよび２−チエン−３−イルエトキシから選択される、請求項１〜４のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項６】
以下から選択される、請求項１に記載の化合物またはその塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ：
２−メチル−４−イソブトキシ−６−［Ｎ−（５−カルボキシピリジン−２−イル）カルバモイル］ベンゾフラン；
２−メチル−４−（２−フルオロフェニルメトキシ）−６−［Ｎ−（５−カルボキシピリジン−２−イル）カルバモイル］ベンゾフラン；
２−メチル−４−イソブトキシ−６−［Ｎ−（５−カルボキシチアゾール−２−イル）カルバモイル］ベンゾフラン；
２−メチル−４−（５−メチルイソオキサゾール−３−イルメトキシ）−６−［Ｎ−（５−カルボキシピリジン−２−イル）カルバモイル］ベンゾフラン；
４−（２−フルオロフェニルメトキシ）−６−［Ｎ−（５−カルボキシピリジン−２−イル）カルバモイル］ベンゾフラン；
４−（５−メチルイソオキサゾール−３−イルメトキシ）−６−［Ｎ−（５−カルボキシピリジン−２−イル）カルバモイル］ベンゾフラン；
２−メチル−４−（チエン−２−イルエトキシ）−６−［Ｎ−（５−カルボキシピリジン−２−イル）カルバモイル］ベンゾフラン；および
２−メチル−４−イソブトキシ−６−［Ｎ−（チアゾール−２−イル）カルバモイル］ベンゾフラン。
【請求項７】
薬学的に許容される希釈剤または担体とともに、請求項１〜６のいずれか１つに記載の化合物またはその塩、プロドラッグもしくは溶媒和物を含んでなる医薬組成物。
【請求項８】
ＧＬＫ媒介性疾患の治療のための医薬の製造における使用のための、請求項１〜６のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項９】
請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物またはその塩、溶媒和物もしくはプロドラッグの製造方法であって、以下を含む該方法（ここで、特記しない限り可変基は請求項１に記載のものである）：
方法１）：式（ＩＩ）の酸：
【化２】
2006509749.tif 000002
またはその活性化誘導体と式（ＩＩＩ）の化合物：
【化３】
2006509749.tif 000003
の反応；または
方法２）Ｒ４がカルボキシである式（Ｉ）の化合物のための；式（ＩＩＩ）の化合物：
【化４】
2006509749.tif 000004
（式中、ＲｘＣ（Ｏ）Ｏ−はエステル基である）の脱保護と必要または所望によるその後の：
ｉ）式（Ｉ）の他の化合物への式（Ｉ）の化合物の変換；および／または
ｉｉ）任意の保護基の除去；および／または
ｉｉｉ）その塩、溶媒和物またはプロドラッグの形成。
【請求項１０】
請求項９に記載の式（ＩＩＩ）の化合物。
【請求項１１】
ＧＬＫ媒介性疾患の治療を必要とする哺乳動物に、請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物またはその塩、溶媒和物もしくはプロドラッグの有効量を投与することによる、該疾患の治療方法。