【手続補正書】
【提出日】平成18年6月12日(2006.6.12)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
製薬上又は獣医学上許容可能なキャリヤと、呼吸器、肺又は悪性疾患を治療するために有効な量の第1及び第2の活性物質とを含む医薬組成物であって、
(a)該第1活性物質は、下記化学式：
【化１】
2006504666.tif 000001
を有する非グルココルチコイド・ステロイド、
(上記式中、該破線は単結合又は二重結合を表し；Rは水素又はハロゲンであり；位置5におけるHはアルファ又はベータ構造で存在し、或いは、化学式Iの該化合物は、両構造のラセミ混合物を含み；そしてR1は水素又はSO2OMであり、Mは、H、Na、スルファチド：
【化２】
2006504666.tif 000002
及びホスファチド：
【化３】
2006504666.tif 000003
から成る群から選択され、
上記式中、同じ又は異なるものであってよいR2及びR3は、直鎖状又は分枝状(C1-C14)アルキル又はグルクロニド：
【化４】
2006504666.tif 000004
である);
又は下記化学式(V)：
【化５】
2006504666.tif 000005
の化合物、又は製薬上又は獣医学上許容可能なその塩(上記式中、R1はA-CH(OH)-C(O)-であり、AはH又は(C1-C22)アルキル、アルケニル又はアルキニルであり、これらのそれぞれは、1つ又は2つ以上の(C1-C4)アルキル、ハロゲン、HO、又はフェニルで置換されていてよく、該フェニルは1つ又は2つ以上のハロゲン、HO、CH3又はCH3Oで置換されていてよい);
又は下記化学式：
【化６】
2006504666.tif 000006
又は
【化７】
2006504666.tif 000007
の非グルココルチコイド・ステロイド
(上記式中R1、R2、R3、R4、R5、R7、R8、R9、R10、R12、R13、R14及びR19は独立してH、OR、ハロゲン、(C1-C10)アルキル又は(C1-C10)アルコキシであり、R5及びR11は独立してOH、SH、H、ハロゲン、製薬上許容可能なエステル、製薬上許容可能なチオエステル、製薬上許容可能なエーテル、製薬上許容可能なチオエーテル、製薬上許容可能な無機エステル、製薬上許容可能な単糖、二糖又はオリゴ糖、スピロオキシラン、スピロチラン、-OSO2R20、-OPOR20R21又は(C1-C10)アルキルであり、互いに結合されたR5及びR6は=Oであり、互いに結合されたR10及びR11は=Oであり；R15は(1)R16が-C(O)OR22であるときには、H、ハロゲン(C1-C10)アルキル、又は(C1-C10)アルコキシであり、(2)R16がハロゲン、OH又は(C1-C10)アルキルであるときには、H、ハロゲン、OH又は(C1-C10)アルキルであり、(3)R16がOHであるときには、H、ハロゲン、(C1-C10)アルキル、(C1-C10)アルケニル、(C1-C10)アルキニル、ホルミル、(C1-C10)アルカノイル又はエポキシであり、(4)R16がHであるか、又は互いに結合されたR15とR16とが=Oである時には、OR、SH、H、ハロゲン、製薬上許容可能なエステル、製薬上許容可能なチオエステル、製薬上許容可能なエーテル、製薬上許容可能なチオエーテル、製薬上許容可能な無機エステル、製薬上許容可能な単糖、二糖又はオリゴ糖、スピロオキシラン、スピロチラン、-OSO2R20、-OPOR20R21であり；R17及びR18は独立して、(1)R6がH、OR、ハロゲン、(C1-C10)アルキル又は-C(O)OR22であるときには、H、-OH、ハロゲン、(C1-C10)アルキル又は-(C1-C10)アルコキシであり、(2)互いに結合されたR15とR16とが=Oであるときには、H、(C1-C10アルキル)アミノ、((C1-C10)アルキル)n、アミノ-(C1-C10)アルキル、(C1-C10)アルコキシ、ヒドロキシ-(C1-C10)アルキル、(C1-C10)アルコキシ-(C1-C10)アルキル、(ハロゲン)m(C1-C10)アルキル、(C1-C10)アルカノイル、ホルミル、(C1-C10)カルバルコキシ又は(C1-C10)アルカノイルオキシであり、(3)互いに結合されたR17とR18とが=Oであり、(4)付着された炭素と結合されたR17又はR18が、酸素原子数0又は1の3〜6員環を形成し；又は(5)付着された炭素と結合されたR15及びR17がエポキシド環を形成し；R20及びR21が独立してOH、製薬上許容可能なエステル又は製薬上許容可能なエーテルであり；R22はH、(ハロゲン)m(C1-C10)アルキル又は(C1-C10)アルキルであり；nは0、1又は2であり；そしてmは0、1又は2である);又は製薬上又は獣医学上許容可能なこれらの塩
から選択され；そして
(b)  該第2活性物質は、抗ムスカリン性受容体薬及び/又は製薬上又は獣医学上許容可能なその塩を含む
ことを特徴とする、前記製薬組成物。
【請求項２】
該抗ムスカリン薬が、臭化イプラトロピウム、臭化チオトロピウム、及び/又は製薬上又は獣医学上許容可能なその塩を含む、請求項1に記載の組成物。
【請求項３】
約0.01〜約99.9% w/wの第1及び第2の活性物質、及び/又は製薬上又は獣医学上許容可能なこれらの塩を含む、請求項1に記載の組成物。
【請求項４】
約1〜約20% w/wの第1及び第2の活性物質、及び/又は製薬上又は獣医学上許容可能なこれらの塩を含む、請求項3に記載の組成物。
【請求項５】
該第1の活性物質が式(I)の非グルココルチコイド・ステロイド(該式(I)中、R及びR1はそれぞれ水素であり、そして該破線は二重結合を表す)、又はジヒドロエピアンドロステロン、及び/又は製薬上又は獣医学上許容可能なその塩を含む、請求項1に記載の組成物。
【請求項６】
該第1の活性物質が式(I)の非グルココルチコイド・ステロイド(該式(I)中、RはHであり、R1はSO2OMであり、Mは上に定義されたスルファチド基であり、そして該破線は単結合を表す)、又はデヒドロエピアンドロステロンスフレート、及び/又は製薬上又は獣医学上許容可能なその塩を含む、請求項1に記載の組成物。
【請求項７】
式(I)の該化合物及び/又は製薬上又は獣医学上許容可能なその塩中、RはBr、Cl又はFから選択されたハロゲンであり、R1はHであり、そして該破線は二重結合を表す、請求項1に記載の組成物。
【請求項８】
該第1の活性物質が式(I)の非グルココルチコイド・ステロイドを含み、該非グルココルチコイド・ステロイドが、16-アルファ・フルオロエピアンドロステロン又は16-アルファ・ブロモエピアンドロステロン、及び/又は製薬上又は獣医学上許容可能なその塩である、請求項1に記載の組成物。
【請求項９】
該第1の活性物質が式(III)又は(IV)の非グルココルチコイド・ステロイド(該式III又はIV中、R5はH、OH又はOSO2R20を含む)、及び/又は製薬上又は獣医学上許容可能なその塩を含む、請求項1に記載の組成物。
【請求項１０】
該第1の活性物質が式(V)の非グルココルチコイド・ステロイドを含み、該式V中、R1は、2-ヒドロキシエタノイル；2-ヒドロキシプロパノイル；2-メチル-2-ヒドロキシプロパノイル：2-ヒドロキシブタノイル；2-ヒドロキシペンタノイル；2-ヒドロキシノナノイル；2-ヒドロキシデカノイル；2-ヒドロキシオクタノイル；2-ヒドロキシドデカノイル；2-ヒドロキシテトラデカノイル；2-ヒドロキシヘキサデカノイル；2-ヒドロキシオクタデカノイル；2-ヒドロキシエイコサノイル；2-ヒドロキシフェニル-2-ヒドロキシエタノイル；2,2-ジフェニル-2-ヒドロキシエタノイル；3-フェニル-2-ヒドロキシプロパノイル;2-フェニル-2-メチル-2-ヒドロキシエタノイル；2-(4'-クロロフェニル)-2-ヒドロキシエタノイル；2-(4'-ヒドロキシ-3'-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシエタノイル；3-(2'-ヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシプロパノイル；3-(4'-ヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシフェニルプロパノイル；又は2-(3',4'-ジヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシエタノイルである、請求項1に記載の組成物。
【請求項１１】
該第1の活性物質が式(II)の化合物、(DHEA)又は(DHEA-S)、及び/又は製薬上又は獣医学上許容可能なその塩を含む、請求項1に記載の組成物。
【請求項１２】
さらに、抗ムスカリン受容体薬ではない抗コリン作用薬を含む、請求項1に記載の組成物。
【請求項１３】
該第1の活性物質が式(II)の化合物(DHEA-S)を含み、該第2の活性物質が臭化イプラトロピウム、臭化チオトロピウム、及び/又は製薬上又は獣医学上許容可能なその塩を含む、請求項1に記載の組成物。
【請求項１４】
該第1の活性物質が式(II)の化合物(DHEA-S)を含み、該第2の活性物質が臭化チオトロピウム、及び/又は製薬上又は獣医学上許容可能なその塩を含む、請求項1に記載の組成物。
【請求項１５】
さらに、その他の治療薬又は生体活性薬、保存剤、抗酸化剤、矯味剤、揮発性油、緩衝剤、分散剤又は界面活性剤から選ばれた物質を含む、請求項1に記載の組成物。
【請求項１６】
該その他の治療薬又は生体活性薬が、鎮痛剤、月経前症候群治療薬、更年期障害治療薬、老化防止薬、抗不安薬、気分障害治療薬、抗鬱薬、双極性気分治療薬、統合失調症治療薬、抗癌剤、アルカロイド、血圧調整剤、ホルモン、抗炎症薬、筋弛緩剤、ステロイド、睡眠剤、虚血治療薬、不整脈治療薬、避妊薬、ビタミン、ミネラル、トランキライザー、神経伝達物質調節薬、創傷治療薬、抗血管形成剤、サイトカイン、成長因子、抗転移薬、酸中和剤、抗ヒスタミン薬、抗菌薬、抗ウィルス薬、抗ガス剤、食欲抑制薬、サンスクリーン、エモリエント、皮膚温度低下製品、放射性リン光又は蛍光コントラスト診断薬又は造影剤、性欲改善薬、胆汁酸、下剤、下痢止め薬、皮膚再生薬、育毛剤、鎮痛剤、月経前症候群治療薬、更年期障害薬、ホルモン、老化防止薬、抗不安薬、侵害受容薬、気分障害治療薬、抗鬱薬、双極性気分治療薬、統合失調症治療薬、抗癌剤、アルカロイド、血圧調整剤、ホルモン、抗炎症薬、関節炎薬、火傷薬、創傷薬、慢性気管支炎治療薬、慢性閉塞性肺疾患(COPD)薬、炎症性腸疾患治療薬、例えばクローン病薬、潰瘍性大腸炎治療薬、自己免疫治療薬、紅斑性狼瘡治療薬、筋弛緩薬、ステロイド、睡眠剤、虚血治療薬、不整脈治療薬、避妊薬、ビタミン、ミネラル、トランキライザー、神経伝達物質調節薬、創傷・火傷治療薬、抗血管形成剤、サイトカイン、成長因子、抗転移薬、酸中和剤、抗ヒスタミン薬、抗菌薬、抗ウィルス薬、抗ガス剤、再灌流傷害治療薬、中和性食欲抑制薬、サンスクリーン、エモリエント、皮膚温度低下製品、放射性リン光又は蛍光コントラスト診断薬又は造影剤、性欲改善薬、胆汁酸、下剤、下痢止め薬、皮膚再生剤又は育毛剤から選択される、請求項15に記載の組成物。
【請求項１７】
該配合物が、経口用、鼻腔用、吸入用、局所用、腸管外又は経皮用配合物である、請求項1に記載の配合物。
【請求項１８】
該配合物が、液体又は固体粉末化粒子を含むエアロゾル又はスプレーである、請求項17に記載の鼻腔用、吸入用、呼吸用、肺内用又は気管内用配合物。
【請求項１９】
サイズ(直径)が実質的に約0.05〜約10μの粒子を含む、請求項17に記載の吸入用又は呼吸用配合物。
【請求項２０】
サイズが実質的に約0.1〜約5μの粒子を含む、請求項19に記載の吸入用又は呼吸用配合物。
【請求項２１】
サイズが実質的に約1〜約5μの粒子を含む、請求項20に記載の吸入用又は呼吸用配合物。
【請求項２２】
サイズが実質的に約10〜約100μmの粒子を含む、請求項17に記載の鼻腔用、肺内用又は気管内用配合物。
【請求項２３】
サイズが実質的に約20〜約50μmの粒子を含む、請求項21に記載の鼻腔用、肺内用又は気管内用配合物。
【請求項２４】
バルク形態、或いは、単回又は複数回投与量形態を成す、請求項1に記載の組成物。
【請求項２５】
密封されたアンプル、バイアル、カートリッジ又はブリスターで提供される、請求項24に記載の組成物の単回又は複数回投与量形態。
【請求項２６】
フリーズドライ又は凍結乾燥された、請求項1に記載の組成物。
【請求項２７】
キットであって、送達装置、及び請求項17に記載の配合物を含むことを特徴とする、キット。
【請求項２８】
該送達装置が、エアロゾル又はスプレー発生器を含む、請求項27に記載のキット。
【請求項２９】
該エアロゾル発生器が吸入器を含む、請求項28に記載のキット。
【請求項３０】
該吸入器が、予め調量された個別の投与量の該配合物をデリバリーする、請求項29に記載のキット。
【請求項３１】
該吸入器が、ネブライザー又はインサフレーターを含む、請求項29に記載のキット。
【請求項３２】
該送達装置が圧縮吸入器を含み、該配合物が、水性又は非水性液体中の懸濁液又は溶液、或いは、水中油型又は油中水型エマルジョンを含む、請求項27に記載のキット。
【請求項３３】
該配合物が、穿刺可能又は開放可能なカプセル、カートリッジ又はブリスター内に提供される、請求項27に記載のキット。
【請求項３４】
該送達装置が加圧され、そして駆出剤の助けによって作業する、請求項27に記載のキット。