【手続補正書】
【提出日】平成18年2月27日(2006.2.27)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】  以下の式Ｉの化合物：
【化１】
2002505337.tif 000001
または、その薬学的に受容可能な塩であって；ここで、
Ｒ１は、Ｃ２−Ｃ２０の置換されているかまたは置換されていないカルボキシアシルであり、
Ｒ２は、Ｃ２−Ｃ２０の置換されているかまたは置換されていないカルボキシアシルであり；そして
Ｒ３は、水素、ハロゲン、アミノ、必要に応じて置換されたモノアルキルアミノまたはジアルキルアミノ、または−ＯＲ４であり、ここで、Ｒ４は、水素、Ｃ１−Ｃ４アルカノイル、ベンゾイル、またはＣ２−Ｃ２０の置換されているかまたは置換されていないカルボキシアシルである；
ここで、破線は、Ｃ２０とＣ２９との間の任意の二重結合を表し、
ただし、Ｒ３が水素の場合、Ｒ１およびＲ２の両方ともが、スクシニル、マレイル、フマロイルおよびグルタリルからなる群より選択されることはない、
化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項２】  前記Ｒ１およびＲ２が、それぞれ、Ｃ２−Ｃ２０の置換されているかまたは置換されていないカルボキシアシルであり、そして前記Ｒ３が水素である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】  前記Ｒ１およびＲ２が、それぞれ、Ｃ２−Ｃ２０の置換されているかまたは置換されていないカルボキシアシルであり、そして前記Ｒ３がハロゲンまたは−ＯＲ４であり、ここで、Ｒ４は、水素または置換されているかまたは置換されていないカルボキシアシルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】  前記Ｒ１およびＲ２が、それぞれ、３’炭素原子にて二重置換されているＣ４−Ｃ１６のカルボキシアルカノイル基である、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】  前記Ｒ１およびＲ２が、それぞれ、以下の式：
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＣＲ’Ｒ”（ＣＨ２）ｂＣＯＯＨ
を有し、ここで、
Ｒ’およびＲ”は、それぞれ、Ｃ１−４アルキルであるか、またはＲ’は水素であり、かつ、Ｒ”はＣ１−４アルキルであるか、またはＲ’およびＲ”は一緒になってジメチレン結合、トリメチレン結合、テトラメチレン結合またはペンタメチレン結合を形成し、そしてｂは０〜１２である、
請求項１に記載の化合物。
【請求項６】  前記ｂが０〜４である、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】  前記Ｒ’およびＲ”が、それぞれ、メチルであり、そして前記ｂが０または１である、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】  前記Ｒ１およびＲ２が、それぞれ、以下の式：
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｏ（ＣＨ２）ａＣＯＯＨ
を有し、
ここで、ａは０〜１２である、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】  前記Ｒ３が以下：
ｉ．水素；
ｉｉ．−Ｏ−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＣＲ’Ｒ”（ＣＨ２）ｂＣＯＯＨ、ここで、Ｒ’およびＲ”は、それぞれ、Ｃ１−４アルキルであるか、またはＲ’は水素であり、かつ、Ｒ”はＣ１−４アルキルであるか、またはＲ’およびＲ”は一緒になってジメチレン結合、トリメチレン結合、テトラメチレン結合またはペンタメチレン結合を形成し、そしてｂは０〜１２である；
ｉｉｉ．−Ｏ−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｏ（ＣＨ２）ａＣＯＯＨ、ここで、ａは０〜１２である；または
ｉｖ．−ＯＨ、
のうちの一つである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】  前記Ｒ３が：
−Ｏ−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＣＲ’Ｒ”（ＣＨ２）ｂＣＯＯＨ、
であり、ここでＲ’およびＲ”が、それぞれメチルであり、そしてｂが０または１である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】  前記Ｒ１およびＲ２が、それぞれ以下：
【化２】
2002505337.tif 000002
のうちの一つであり；そして
Ｒ３は水素、ヒドロキシまたは以下：
【化３】
2002505337.tif 000003
のうちの一つである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】  前記Ｒ１およびＲ２が、それぞれ以下：
【化４】
2002505337.tif 000004
であり、そして
Ｒ３が水素である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】  １以上の請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能なエステル、塩、エーテル、硫酸塩、もしくはグルクロニド、および薬学的に受容可能なキャリアを含有する、薬学的組成物。
【請求項１４】  さらに、抗ウイルス剤または免疫賦活剤から選択される薬物を含有する、請求項１３に記載の薬学的組成物。
【請求項１５】  前記抗ウイルス剤が、ネビラピン、デラビルジン、エファビレンツ、サキナビル、リトナビル、インジナビル、ネルフィナビル、アンプレナビル、ヒドロキシ尿素、インターロイキン２、γグロブリン、アマンタジン、グアニジンヒドロキシベンズイミダゾール、インターフェロンα、インターフェロンβ、インターフェロンγ、チオセミカルバゾン、メチサゾン、リファンピン、リバビリン、ピリミジンアナログ、プリンアナログ、ホスカネット、ホスホノ酢酸、アシクロビル、ジデオキシヌクレオシド、およびガンシクロビルからなる群より選択される、請求項１４に記載の薬学的組成物。
【請求項１６】  前記抗ウイルス剤がヌクレオシドアナログである、請求項１４に記載の薬学的組成物。
【請求項１７】  前記ヌクレオシドアナログが、ＡＺＴ、３ＴＣ、ｄｄＩ、ｄｄＣ、Ｄ４Ｔ、アバカビルおよびアデフォビルからなる群より選択される、請求項１６に記載の薬学的組成物。
【請求項１８】  請求項５に記載の１以上の化合物、またはその薬学的に受容可能なエステル、塩、エーテル、硫酸塩もしくはグルクロニド、および薬学的に受容可能なキャリアを含有する、薬学的組成物。
【請求項１９】  さらに、抗ウイルス剤または免疫賦活剤から選択される薬物を含有する、請求項１８に記載の薬学的組成物。
【請求項２０】  前記抗ウイルス剤が、ネビラピン、デラビルジン、エファビレンツ、サキナビル、リトナビル、インジナビル、ネルフィナビル、アンプレナビル、ヒドロキシ尿素、インターロイキン２、γグロブリン、アマンタジン、グアニジンヒドロキシベンズイミダゾール、インターフェロンα、インターフェロンβ、インターフェロンγ、チオセミカルバゾン、メチサゾン、リファンピン、リバビリン、ピリミジンアナログ、プリンアナログ、ホスカネット、ホスホノ酢酸、アシクロビル、ジデオキシヌクレオシド、およびガンシクロビルからなる群より選択される、請求項１９に記載の薬学的組成物。
【請求項２１】  前記抗ウイルス剤がヌクレオシドアナログである、請求項１９に記載の薬学的組成物。
【請求項２２】  前記ヌクレオシドアナログが、ＡＺＴ、３ＴＣ、ｄｄＩ、ｄｄＣ、Ｄ４Ｔ、アバカビルおよびアデフォビルからなる群より選択される、請求項２１に記載の薬学的組成物。
【請求項２３】  動物の細胞または組織におけるレトロウイルス感染を阻害するための組成物であって、請求項１に記載の１以上の化合物のレトロウイルス阻害有効量を含む、組成物。
【請求項２４】  前記組成物が、約０．１〜約１００ｍｇ／ｋｇ体重の範囲の量で前記１以上の化合物を提供するように処方される、請求項２３に記載の組成物。
【請求項２５】  前記組成物が、約１〜約１０ｍｇ／ｋｇ体重の範囲の量で前記１以上の化合物を提供するように処方される、請求項２４に記載の組成物。
【請求項２６】  前記動物がヒトである、請求項２５に記載の組成物。
【請求項２７】  レトロウイルス関連病理に罹患する患者を処置するための組成物であって、請求項１に記載の１以上の化合物のレトロウイルス阻害有効量を含む、組成物。
【請求項２８】  前記レトロウイルス関連病理が、ＨＩＶ感染である、請求項２７に記載の組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００２４
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００２４】
さらにより好ましいのは、Ｒ１およびＲ２が、それぞれ、３’炭素原子にてモノ置換またはジ置換されているＣ４−Ｃ１６のカルボキシアルカノイル基である化合物である。そのような側鎖は、以下の式：
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＣＲ’Ｒ”（ＣＨ２）ｂＣＯＯＨ
を有し、ここで、
Ｒ’およびＲ”は、それぞれ、Ｃ１−４アルキルであり、好ましくはメチルもしくはエチルであるか、またはＲ’は水素であり、かつ、Ｒ”はＣ１−４アルキルであるか、またはＲ’およびＲ”は一緒になってジメチレン結合、トリメチレン結合、テトラメチレン結合またはペンタメチレン結合を形成し、そしてｂは０〜１２であり、好ましくは、ｂは０〜４であり、最も好ましくは、ｂは０または１である。
【手続補正３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００２６
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００２６】
Ｒ３の好ましい値は以下を含む：水素、ハロゲン、または−ＯＲ４（ここで、Ｒ４は、好ましくは水素である）；−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＣＲ’Ｒ”（ＣＨ２）ｂＣＯＯＨ（ここで、Ｒ’、Ｒ”およびｂは上記に規定されるとおりである）；あるいは−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｏ（ＣＨ２）ａＣＯＯＨ（ここで、ａは上記に規定されるとおりである）。