【手続補正書】
【提出日】平成18年8月16日(2006.8.16)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
構造式：
【化１】
2006513169.tif 000001
で表される化合物であって、
ここで：
Ｘは、ＣＨまたはＮであり；
Ｚは、ＯまたはＮ（Ｒ６）であり；
Ｒ１およびＲ２は、同一であるかまたは異なっていて、各々が独立して、アリール、ヘテロアリール、アラルキルおよびヘテロアラルキルからなる群から選択され；ここで該アリール、ヘテロアリール、アラルキルおよびヘテロアラルキルの各々が、非置換であり得るか、または必要に応じて、独立して、同一であってもまたは異なっていてもよい一つ以上の部分で置換され得、各々の部分が独立して、ハロゲン、アルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアラルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ＣＦ３、ＣＮ、−ＯＣＦ３、−ＯＲ６、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−ＳＲ６、−Ｓ（Ｏ２）Ｒ７、−Ｓ（Ｏ２）ＮＲ６Ｒ７、−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ２）Ｒ７、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ７および−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７からなる群から選択され；
Ｒ３は、Ｈまたは−ＯＲ６であるが、ただし、ＸがＮの場合は、Ｒ３は−ＯＲ６ではなく；
Ｒ４は、Ｈ、アルキル、アリール、シクロアルキル、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキルおよびヘテロシクリルからなる群から選択され；
ｍは、０〜４の数であり、そしてｍが１より大きい場合は、該Ｒ４基は、同一であり得るかまたは異なり得、そして独立して選択され；
Ｒ５は、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７または−Ｓ（Ｏ２）Ｒ７であり；
Ｒ６は、Ｈ、アルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアラルキル、シクロアルキルおよびヘテロシクリルからなる群から選択され、ここで該アルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアラルキル、シクロアルキルおよびヘテロシクリルの各々が、非置換であり得るか、または必要に応じて、独立して、同一であってもまたは異なっていてもよい一つ以上の部分で置換され得、各々の部分が独立して、ハロゲン、アルキル、アリール、シクロアルキル、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＮ、−ＯＲ７、−ＮＨＲ７、−Ｎ（Ｒ７）２、−ＣＨ２ＯＲ７、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ７、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−ＳＲ７、−Ｓ（Ｏ２）Ｒ７、−Ｓ（Ｏ２）ＮＨＲ７、−Ｓ（Ｏ２）Ｎ（Ｒ７）２、−Ｎ（Ｒ７）Ｓ（Ｏ２）Ｒ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ７および−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２からなる群から選択され；そして
Ｒ７は、アルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアラルキル、−ＯＲ６、−ＮＨＲ６、および−Ｎ（Ｒ６）２からなる群から選択され、ここで該アルキル、ヘテロアラルキル、アリール、ヘテロアリールおよびアラルキルの各々は、非置換であり得るか、または必要に応じて、同一であってもまたは異なっていてもよい一つ以上の部分で置換され得、各々の部分は独立して、ハロゲン、アルキル、アリール、シクロアルキル、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＮ、−ＯＲ６、−ＮＨＲ６、−Ｎ（Ｒ６）２、−ＣＨ２ＯＲ６、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ６、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、−ＳＲ６、−Ｓ（Ｏ２）Ｒ６、−Ｓ（Ｏ２）ＮＨＲ６、−Ｓ（Ｏ２）Ｎ（Ｒ６）２、−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ２）Ｒ６、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ６および−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２からなる群から選択され、さらにここで、該部分−Ｎ（Ｒ６）２中および−Ｎ（Ｒ７）２中の該２つのＲ６基または該２つのＲ７基は、それぞれ同一であってもよくまたは異なっていてもよく、そして独立に選択され、その上さらにここでアリール上またはヘテロアリール上の任意の２つの隣接するアルキル置換基は、一緒になってメチレンジオキシ基またはエチレンジオキシ基を形成し得る、化合物。
【請求項２】
ＸがＮである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
ＺがＯである、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
ＺがＮ（Ｒ６）である、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ１およびＲ２が、同一であり、そしてアリールまたはヘテロアリールであって、該アリールおよびヘテロアリールの各々が、非置換であるかまたは必要に応じて、独立して、同一であってもまたは異なっていてもよい一つ以上の部分で置換されるかのいずれかであり、各々の部分は独立して、ハロゲン、アルキル、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＣＦ３、−ＯＲ６、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、および−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ３がＨである、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ４がＨである、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ５が−Ｃ（Ｏ）Ｒ７または−Ｓ（Ｏ２）Ｒ７である、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ５が−Ｃ（Ｏ）Ｒ７である、請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ６が、Ｈ、アルキル、アリール、−ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７および−Ｓ（Ｏ２）Ｒ７からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ６がＨ、メチルまたはＣＦ３である、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ７が、アルキル、アラルキルおよびアリールからなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ６がＨである、請求項４に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ１およびＲ２が、同一であり、そしてフェニルであり、ここで該両方のフェニル基が非置換である、請求項５に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ１が非置換のフェニルであり、Ｒ２が、ハロゲン、アルキル、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、および−Ｃ（Ｏ）Ｒ７からなる群から選択される一つ以上の部分で置換されたフェニルである、請求項５に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ７がアルキルである、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１７】
式：
【化２】
2006513169.tif 000002
の化合物もしくは該化合物の異性体、または該化合物の薬学的に受容可能な塩もしくは該化合物の溶媒和物、または該異性体の薬学的に受容可能な塩もしくは該異性体の溶媒和物。
【請求項１８】
タイプ３  １７β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼを阻害するための薬学的組成物であって、該薬学的組成物が、
治療的に有効な量の少なくとも一つの請求項１に記載の化合物を含み、そのような阻害を必要とする患者への投与のために処方されている、薬学的組成物。
【請求項１９】
アンドロゲン依存性疾患を処置または予防するための薬学的組成物であって、該薬学的組成物が、
治療的に有効な量の少なくとも一つの請求項１に記載の化合物、または該化合物の薬学的に受容可能な塩または該化合物の溶媒和物を含み、該処置または予防を必要とする患者への投与のために処方されている、薬学的組成物。
【請求項２０】
前記アンドロゲン依存性疾患が、前立腺癌、良性前立腺肥大、前立腺上皮内新生物形成、多毛症、アクネ、男性ホルモン性脱毛症、または多嚢胞性卵巣症候群である、請求項１９に記載の薬学的組成物。
【請求項２１】
アンドロゲン依存性疾患を処置または予防するための薬学的組成物であって、該薬学的組成物が、
少なくとも一つの抗アンドロゲン性薬剤と組み合わせて、有効量の少なくとも一つの請求項１に記載の化合物を含み、該処置または予防を必要とする哺乳動物への投与のために処方されている、薬学的組成物。
【請求項２２】
前記抗アンドロゲン性薬剤が、５α−レダクターゼ  タイプ１および／またはタイプ２のインヒビター、フルタミド、ニカルタミド、ビカルタミド、ＬＨＲＨアゴニスト、ＬＨＲＨアンタゴニスト、１７α−ヒドロキシラーゼ／Ｃ１７〜２０リアーゼのインヒビター、ならびに１７β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ  タイプ５および１７β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ／１７β−オキシドレダクターゼ  イソエンザイムのインヒビターからなる群から選択される、請求項２１に記載の薬学的組成物。
【請求項２３】
良性前立腺肥大を処置または予防するための薬学的組成物であって、該薬学的組成物が、
良性前立腺肥大の処置もしくは予防において有用な少なくとも一つの薬剤と組み合わせてまたは良性前立腺肥大の処置もしくは予防において有用な少なくとも一つの薬剤に関連して有効量の、少なくとも一つの請求項１に記載の化合物を含み、該処置または予防を必要とする患者への投与のために処方されている、薬学的組成物。
【請求項２４】
前記良性前立腺肥大の処置または予防において有用な薬剤が、タムスロシンまたはテラゾシンから選択されるα−１  アドレナリン作用性アンタゴニストである、請求項２３に記載の薬学的組成物。
【請求項２５】
毛喪失を処置または予防するための薬学的組成物であって、該薬学的組成物が、
少なくとも一つの抗脱毛剤と組み合わせてまたは少なくとも一つの抗脱毛剤に関連して有効量の少なくとも一つの請求項１に記載の化合物を含み、該処置または予防を必要とする患者への投与のために処方されている、薬学的組成物。
【請求項２６】
前記抗脱毛剤が、カリウムチャネルアゴニストまたは５α−レダクターゼインヒビターである、請求項２５に記載の薬学的組成物。
【請求項２７】
前記カリウムチャネルアゴニストが、ミノキシジルまたはＫＣ−５１６である、請求項２６に記載の薬学的組成物。
【請求項２８】
前記５α−レダクターゼインヒビターが、フィナステリドまたはデュタステリドである、請求項２６に記載の薬学的組成物。
【請求項２９】
増殖性の疾患を処置または予防するための薬学的組成物であって、該薬学的組成物が、
治療的に有効な量の少なくとも一つの請求項１に記載の化合物を含み、有効量の、化学療法剤、生物学的薬剤、外科治療および放射線治療からなる群から選択される少なくとも一つの治療方法の組合せまたは結合とともに投与するように処方された、薬学的組成物。
【請求項３０】
前記増殖性の疾患が、肺癌、膵臓癌、結腸癌、腎臓癌、骨髄性白血病、甲状腺小胞癌、脊髄形成異常症（ＭＤＳ）、膀胱癌、皮膚癌、黒色腫、乳癌、卵巣癌および前立腺癌から選択される、請求項２９に記載の薬学的組成物。
【請求項３１】
薬学的組成物であって、該薬学的組成物が、少なくとも一つの薬学的に受容可能なキャリアと組み合わせて、治療的に有効な量の少なくとも一つの請求項１に記載の化合物を含む、薬学的組成物。
【請求項３２】
必要に応じて外科治療および放射線治療から選択される少なくとも一つの方法に関連して、５α−レダクターゼ  タイプ１のインヒビター、５α−レダクターゼ  タイプ２のインヒビター、フルタミド、ニカルタミド、ビカルタミド、ＬＨＲＨアゴニスト、ＬＨＲＨアンタゴニスト、１７α−ヒドロキシラーゼ／Ｃ１７〜２０リアーゼのインヒビター、１７β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ  タイプ５のインヒビター、１７β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ／１７β−オキシドレダクターゼ  イソエンザイムのインヒビター、タムスロシン、テラゾシン、カリウムチャネルアゴニスト、５α−レダクターゼインヒビター、化学療法剤および生物学的薬剤からなる群から選択される一つ以上の薬剤をさらに含む、請求項３１に記載の薬学的組成物。
【請求項３３】
構造：
【化３】
2006513169.tif 000003
を有する、請求項１に記載の化合物または該化合物の薬学的に受容可能な塩または該化合物の溶媒和物。
【請求項３４】
構造：
【化４】
2006513169.tif 000004
を有する、請求項１に記載の化合物または該化合物の薬学的に受容可能な塩または該化合物の溶媒和物。
【請求項３５】
構造：
【化５】
2006513169.tif 000005
を有する、請求項１に記載の化合物または該化合物の薬学的に受容可能な塩または該化合物の溶媒和物。
【請求項３６】
構造：
【化６】
2006513169.tif 000006
を有する、請求項１に記載の化合物または該化合物の薬学的に受容可能な塩または該化合物の溶媒和物。
【請求項３７】
精製された形態における、請求項１に記載の化合物。