【手続補正書】
【提出日】平成18年1月31日(2006.1.31)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
構造式（Ｉ）に基づいた化合物であり：
【化１】
2005516046.tif 000001
またその塩、水和物、溶媒和物、Ｎ−オキシド、およびプロドラッグであり、このとき：
Ｌ１およびＬ２は、それぞれに独立して、直接結合およびリンカーを含む基から選択されており；
Ｒ２は、一つ以上の同一または異なったＲ８基と任意的に置換された（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、一つ以上の同一または異なったＲ８基と任意的に置換された（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、一つ以上の同一または異なったＲ８基と任意的に置換されたシクロヘキシル、一つ以上の同一または異なったＲ８基と任意的に置換された３−８員シクロヘテロアルキル、一つ以上の同一または異なったＲ８基と任意的に置換された（Ｃ５−Ｃ１５）アリル、一つ以上の同一または異なったＲ８基と任意的に置換されたフェニル、および一つ以上の同一または異なったＲ８基と任意的に置換された５−１５員ヘテロアリルから成る基から選択されており；
Ｒ４は、水素、一つ以上の同一または異なったＲ８基と任意的に置換された（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、一つ以上の同一または異なったＲ８基と任意的に置換された（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、一つ以上の同一または異なったＲ８基と任意的に置換されたシクロヘキシル、一つ以上の同一または異なったＲ８基と任意的に置換された３−８員シクロヘテロアルキル、一つ以上の同一または異なったＲ８基と任意的に置換された（Ｃ５−Ｃ１５）アリル、一つ以上の同一または異なったＲ８基と任意的に置換されたフェニル、および一つ以上の同一または異なったＲ８基と任意的に置換された５−１５員ヘテロアリルから成る基から選択されており；
Ｒ５は、Ｒ６、一つ以上の同一または異なったＲ８基と任意的に置換された（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、一つ以上の同一または異なったＲ８基と任意的に置換された（Ｃ１−Ｃ４）アルカニル、一つ以上の同一または異なったＲ８基と任意的に置換された（Ｃ２−Ｃ４）アルケニル、および一つ以上の同一または異なったＲ８基と任意的に置換された（Ｃ２−Ｃ４）アルキニルから成る基から選択されており；
各Ｒ６は、水素、電気陰性基、−ＯＲｄ、−ＳＲｄ、（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルキロキシ、（Ｃ１−Ｃ３）ペルハロアルキロキシ、−ＣＦ３、−ＣＨ２ＣＦ３、−ＣＦ２ＣＦ３、−ＣＮ、−ＮＣ、−ＯＣＮ、−ＳＣＮ、
−ＮＯ、−ＮＯ２、−Ｎ３、−Ｓ（Ｏ）Ｒｄ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｄ、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲｄ、−Ｓ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ；−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃＲｃ、
−ＯＳ（Ｏ）Ｒｄ、−ＯＳ（Ｏ）２Ｒｄ、−ＯＳ（Ｏ）２ＯＲｄ、−ＯＳ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、−ＯＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｄ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、−Ｃ（ＮＨ）ＮＲｃＲｃ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｄ、−ＳＣ（Ｏ）Ｒｄ、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲｄ、−ＳＣ（Ｏ）ＯＲｄ、
−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、−ＳＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、−ＯＣ（ＮＨ）ＮＲｃＲｃ、−ＳＣ（ＮＨ）ＮＲｃＲｃ、−［ＮＨＣ（Ｏ）］ｎＲｄ、
−［ＮＨＣ（Ｏ）］ｎＯＲｄ、−［ＮＨＣ（Ｏ）］ｎＮＲｃＲｃ、および−［ＮＨＣ（ＮＨ）］ｎＮＲｃＲｃ、一つ以上の同一または異なったＲ８基と任意的に置換された（Ｃ５−Ｃ１０）アリル、一つ以上の同一または異なったＲ８基と任意的に置換されたフェニル、一つ以上の同一または異なったＲ８基と任意的に置換された（Ｃ６−Ｃ１６）アリルアルキル、一つ以上の同一または異なったＲ８基と任意的に置換された５−１０員ヘテロアリル、および一つ以上の同一または異なったＲ８基と任意的に置換された６−１６員ヘテロアリルアルキルから成る基から独立して選択され；
Ｒ８は、Ｒａ、Ｒｂ、一つ以上の同一または異なったＲａあるいはＲｂと置換されたＲａ、一つ以上の同一または異なったＲａあるいはＲｂと置換された−ＯＲａ、−Ｂ（ＯＲａ）２、
−Ｂ（ＮＲｃＲｃ）２、−（ＣＨ２）ｍ−Ｒｂ、−（ＣＨＲａ）ｍ−Ｒｂ、−Ｏ−（ＣＨ２）ｍ−Ｒｂ、−Ｓ−（ＣＨ２）ｍ−Ｒｂ、−Ｏ−ＣＨＲａＲｂ、
−Ｏ−ＣＲａ（Ｒｂ）２、−Ｏ−（ＣＨＲａ）ｍ−Ｒｂ、−Ｏ−（ＣＨ２）ｍ−ＣＨ［（ＣＨ２）ｍＲｂ］Ｒｂ、−Ｓ−（ＣＨＲａ）ｍ−Ｒｂ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（ＣＨ２）ｍ−Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（ＣＨＲａ）ｍ−Ｒｂ、−Ｏ−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（ＣＨ２）ｍ−Ｒｂ、
−Ｓ−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（ＣＨ２）ｍ−Ｒｂ、−Ｏ−（ＣＨＲａ）ｍ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（ＣＨＲａ）ｍ−Ｒｂ、−Ｓ−（ＣＨＲａ）ｍ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（ＣＨＲａ）ｍ−Ｒｂ、−ＮＨ−（ＣＨ２）ｍ−Ｒｂ、−ＮＨ−（ＣＨＲａ）ｍ−Ｒｂ、−ＮＨ［（ＣＨ２）ｍＲｂ］、
−Ｎ［（ＣＨ２）ｍＲｂ］２、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（ＣＨ２）ｍ−Ｒｂ、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ２）ｍ−ＣＨＲｂＲｂおよび
−ＮＨ−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（ＣＨ２）ｍ−Ｒｂから成る基から選択され；
各Ｒａは、水素、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、シクロヘキシル、（Ｃ４−Ｃ１１）シクロアルキルアルキル、（Ｃ５−Ｃ１０）アリル、フェニル、（Ｃ６−Ｃ１６）アリルアルキル、ベンジル、２−６員ヘテロアルキル、３−８員シクロヘテロアルキル、モルホリニル、ピペラジニル、ホモピペラジニル、ピペリジニル、４−１１員シクロヘテロアルキルアルキル、５−１０員ヘテロアリル、および６−１６員ヘテロアリルアルキルから成る基から独立して選択されており；
各Ｒｂは、＝Ｏ、−ＯＲｄ、（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルキロキシ、−ＯＣＦ３、＝Ｓ、−ＳＲｄ、＝ＮＲｄ、＝ＮＯＲｄ、−ＮＲｃＲｃ、ハロゲン、−ＣＦ３、−Ｃ、，−ＮＣ、−ＯＣＮ、−ＳＣＮ、−ＮＯ、−ＮＯ２、＝Ｎ２、
−Ｎ３、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｄ、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲｄ、−Ｓ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃＲｃ、−ＯＳ（Ｏ）Ｒｄ、−ＯＳ（Ｏ）２Ｒｄ、
−ＯＳ（Ｏ）２ＯＲｄ、−ＯＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｄ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｄ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、−Ｃ（ＮＨ）ＮＲｃＲｃ、
−Ｃ（ＮＲａ）ＮＲｃＲｃ、−Ｃ（ＮＯＨ）Ｒａ、−Ｃ（ＮＯＨ）ＮＲｃＲｃ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｄ、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲｄ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、−ＯＣ（ＮＨ）ＮＲｃＲｃ、−ＯＣ（ＮＲａ）ＮＲｃＲｃ、−［ＮＨＣ（Ｏ）］ｎＲｄ、−［ＮＲａＣ（Ｏ）］ｎＲｄ、−［ＮＨＣ（Ｏ）］ｎＯＲｄ、
−［ＮＲａＣ（Ｏ）］ｎＯＲｄ、−［ＮＨＣ（Ｏ）］ｎＮＲｃＲｃ、−［ＮＲａＣ（Ｏ）］ｎＮＲｃＲｃ、−［ＮＨＣ（ＮＨ）］ｎＮＲｃＲｃ、および−［ＮＲａＣ（ＮＲａ）］ｎＮＲｃＲｃから成る基から独立して選択されており；
各Ｒｃは、それぞれに保護基あるいはＲａであるか、あるいはまたＲｃは、各々が結合している窒素原子と一まとめになり、一つ以上の同一あるいは異なった追加的へテロ原子を任意的に含み、また一つ以上の同一または異なったＲａあるいは適切なＲｂ基と任意的に置換された、５−８員シクロヘテロアルキルまたはへテロアルキルを形成しており；
各Ｒｄはそれぞれ保護基またはＲａであり；
各ｍはそれぞれ１から３までの整数であり；また
各ｎはそれぞれ０から３までの整数であり、
以下の項目を条件とする化合物：
（１）Ｌ１が直接結合でＲ６が水素である場合、Ｒ２は３，４，５−トリ（Ｃ１−Ｃ６
）アルコキシフェニルではなく；
（２）Ｌ１およびＬ２がそれぞれ直接結合で、Ｒ２が置換フェニル、そしてＲ６が水素
である場合、Ｒ５はシアノまたは−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ以外であり、このときＲは水素または（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；
（３）Ｌ１およびＬ２がそれぞれ直接結合で、Ｒ２とＲ４がそれぞれ置換あるいは非置
換ピロールまたはインドールである場合、Ｒ２およびＲ４は環系の炭素原子により、分子の残りの部分に付着しており；また
（４）化合物が
Ｎ２，Ｎ４−ビス（４−エトキシフェニル）−５−フルオロ−２，４−ピリミジンジアミン（Ｒ０７０７９０）；
Ｎ２，Ｎ４−ビス（２−メトキシフェニル）−５−フルオロ−２，４−ピリミジンジアミン（Ｒ０８１１６６）；
Ｎ２，Ｎ４−ビス（４−メトキシフェニル）−５−フルオロ−２，４−ピリミジンジアミン（Ｒ０８８８１４）；
Ｎ２，Ｎ４−ビス（２−クロロフェニル）−５−フルオロ−２，４−ピリミジンジアミン（Ｒ０８８８１５）；
Ｎ２，Ｎ４−ビスフェニル−５−フルオロ−２，４−ピリミジンジアミン（Ｒ０９１８８０）；
Ｎ２，Ｎ４−ビス（３−メチルフェニル）−５−フルオロ−２，４−ピリミジンジアミン（Ｒ０９２７８８）；
Ｎ２，Ｎ４−ビス（３−クロロフェニル）−５−フルオロ−２，４−ピリミジンジアミン（Ｒ０６７９６２）；
Ｎ２，Ｎ４−ビス（２，５−ジメチルフェニル）−５−フルオロ−２，４−ピリミジンジアミン（Ｒ０６７９６３）；
Ｎ２，Ｎ４−ビス（３，４−ジメチルフェニル）−５−フルオロ−２，４−ピリミジンジアミン（Ｒ０６７９６４）；
Ｎ２，Ｎ４−ビス（４−クロロフェニル）−５−フルオロ−２，４−ピリミジンジアミン（Ｒ０７０１５３）；
Ｎ２，Ｎ４−ビス（２，４−ジメチルフェニル）−５−フルオロ−２，４−ピリミジンジアミン（Ｒ０７０７９１）；
Ｎ２，Ｎ４−ビス（３−ブロモフェニル）−５−フルオロ−２，４−ピリミジンジアミン（Ｒ００８９５８）；
Ｎ２，Ｎ４−ビス（フェニル）−５−フルオロ−２，４−ピリミジンジアミン；
Ｎ２，Ｎ４−ビス（モルフォリノ）−５−フルオロ−２，４−ピリミジンジアミン；
Ｎ２，Ｎ４−ビス［（３−クロロ−４−メトキシフェニル）］−５−フルオロ−２，４−ピリミジンジアミン；Ｎ２−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−Ｎ４−（３，５−ジメトキシフェニル）−２，４−ピリミジンジアミン；Ｎ２−（３，４−ジメトキシフェニル）−Ｎ４−（３−メトキシフェニル）−２，４−ピリミジンジアミン；Ｎ２，Ｎ４−ビス（３，４−ジメトキシフェニル）−２，４−ピリミジンジアミン；Ｎ２，Ｎ４−ビス（３−クロロ−４−メトキシ−５−フルオロ−２，４−ピリミジンジアミン；Ｎ２−［４−（３−ジメチルアミノ−２−ヒドロキシ−プロピルオキシ）フェニル］−Ｎ４−３，４−ジクロロフェニル−５−クロロ−２，４−ピリミジンジアミン；Ｎ２−［４−（３−ジメチルアミノ−２−ヒドロキシ−プロピルオキシ）フェニル］−Ｎ４−３，４−ジクロロフェニル−２，４−ピリミジンジアミン；Ｎ２−［４−（３−ジメチルアミノ−２−ヒドロキシ−プロピルオキシ）フェニル］−Ｎ４−３，４−ジクロロフェニル−５−メチル−２，４−ピリミジンジアミン；Ｎ２−（４−ベンゾキシフェニル）−Ｎ４−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−２，４−ピリミジンジアミン；Ｎ２，Ｎ４−ビス（３，４，５−トリメトキシフェニル）−２，４−ピリミジンジアミン；Ｎ２，Ｎ４−ビス（３，４，５−トリメトキシフェニル）−５−ブロモ−２，４−ピリミジンジアミン；Ｎ２−（１−ベンジル−１Ｈ−インダゾール−５−イル）−Ｎ４−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−２，４−ピリミジンジアミン；Ｎ２−（１Ｈ−インドール−１−イル）−Ｎ４−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−２，４−ピリミジンジアミン；Ｎ２−［（２−メトキシ−５−アミノスルホニル）フェニル］−Ｎ４−（３−メチル−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−２，４−ピリミジンジアミン；Ｎ２−［２−メトキシ−５−（５−メチル−３−イソオキサゾリ−メチルスルホニル）フェニル］−Ｎ４−（３−メチル−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−２，４−ピリミジンジアミン；Ｎ２−［（２−メトキシ−５−メチルアミノスルホニル）フェニル］−Ｎ４−（３−メチル−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−２，４−ピリミジンジアミン；Ｎ２−［（２−メトキシ−５−エチルスルホニル）フェニル］−Ｎ４−（３−メチル−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−２，４−ピリミジンジアミン；Ｎ２−［（２−メトキシ−５−イソブチルスルホニル）フェニル］−Ｎ４−（３−メチル−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−２，４−ピリミジンジアミン；Ｎ２−［（２−メトキシ−５−プロピルカルボニル）フェニル］−Ｎ４−（３−メチル−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−２，４−ピリミジンジアミン；Ｎ２−（１Ｈ−インダゾール−５−イル）−Ｎ４−プロピニル−５−ブロモ−２，４−ピリミジンジアミン；Ｎ２−（１−Ｈ−インドール−５−イル）−Ｎ４−［１−（３−メチル−１−ヒドロキシ）ブチル］−Ｎ４−（１Ｈ−インドール−５−イル）−５−ブロモ−２，４−ピリミジンジアミン；Ｎ２−（１−ジメチルアミノスルホニル−１Ｈ−インドール−５−イル）−Ｎ４−［１−（２−メチル−２−ヒドロキシ）エチル］−５−ブロモ−２，４−ピリミジンジアミン、あるいは以下の構造式により表される化合ものではなく：
【化２】
2005516046.tif 000002
このとき：Ｒｅは（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；ＲｆおよびＲｇはそれぞれ、互いに独立して、一つ以上の同一または異なったＲ８基により任意的に置換された、直鎖または分岐（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；Ｒ８基は上記で定義されたものである。
【請求項２】
請求項１に記載の化合物であり、Ｌ１およびＬ２はそれぞれに独立して、直接結合、一つ以上の同一または異なったＲ９基によって任意的に置換された（Ｃ１−Ｃ３）アルキルジイル、および一つ以上の同一または異なったＲ９基によって任意的に置換された１−３員のヘテロアルキルジイルから成る基から選択されており、このとき：
Ｒ９は（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、−ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、一つ以上の同一または異なったハロゲンにより任意的に置換された（Ｃ５−Ｃ１０）アリル、一つ以上の同一または異なったハロゲンにより任意的に置換されたフェニル、一つ以上の同一または異なったハロゲンにより任意的に置換された５−１０員のヘテロアリル、および一つ以上の同一または異なったハロゲンにより任意的に置換された６員のヘテロアリルを含む基から選択されており；また
Ｒａが請求項１に定義されたものである化合物。
【請求項３】
請求項２に記載の化合物であり、Ｌ１およびＬ２はそれぞれに独立してメタノ、エタノ、およびプロパノを含む基から選択されたものであり、それぞれが任意的にＲ９基によって単置換されている可能性のある化合物。
【請求項４】
請求項３に記載の化合物であり、Ｒ９基が−ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ハロフェニル、および４−ハロフェニルから成る基から選択されており、このときＲａが請求項１に定義されたものである化合物。
【請求項５】
請求項１に記載の化合物であり、Ｒ６が水素である化合物。
【請求項６】
請求項１あるいは５に記載の化合物であり、Ｒ５が、電気陰性基、ハロ、−Ｆ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＣＦ３、（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ３）パーハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルコキシ、（Ｃ１−Ｃ３）パーハロアルコキシ、−ＯＣＦ３、および−ＣＦ３を含む基から選択されている化合物。
【請求項７】
請求項１に記載の化合物であり、Ｌ１あるいはＬ２の少なくとも一つが直接結合である化合物。
【請求項８】
構造式（Ｉａ）に基づいた、請求項１に記載の化合物であり：
【化３】
2005516046.tif 000003
またその塩、水和物、溶媒和物、Ｎ−オキシド、およびプロドラッグであり、このときＲ２、Ｒ４、Ｒ５、およびＲ６が請求項１に定義されたものである化合物。
【請求項９】
請求項８に記載の化合物であり、Ｒ２が、それぞれが一つ以上の同一または異なったＲ８基により任意的に置換されている、フェニル、ナフサイル、５−１０員のヘテロアリル、ベンゾジオキサイル、１，４−ベンゾジオキサン−（５または６）−イル、ベンゾジオキソイル、１，３−ベンゾジオキソル−（４または５）−イル、ベンゾオキサジニル、１，４−ベンゾオキサジン−（５、６、７、または８）−イル、ベンゾオキサゾルイル、１，３−ベンゾオキサゾル−（４、５、６、または７）−イル、ベンゾピランイル、ベンゾピラン−（５、６、７、または８）−イル、ベンゾトリアゾルイル、ベンゾトラゾル−（４、５、６、または７）−イル、１，４−ベンゾオキサジニル−２−オン、１，４−ベンゾオキサジン−（５、６、７、または８）−イル−２−オン、２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジニル−３（４Ｈ）−オン、２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−（５、６、７、または８）−イル−３（４Ｈ）−オン、２Ｈ−１，３−ベンゾオキサジニル−２，４（３Ｈ）−ジオン、２Ｈ−１，３−ベンゾオキサジン−（５、６、７、または８）−イル−２，４（３Ｈ）−ジオン、ベンゾオキサゾルイル−２−オン、ベンゾオキサゾル−（４、５、６、または７）−イル−２−オン、ジヒドロクマリンイル、ジヒドロクマリン−（５、６、７、または８）−イル、１，２−ベンゾピロニル、１，２−ベンゾピロン−（５、６、７、または８）−イル、ベンゾフランイル、ベンゾフラン−（４、５、６、または７）−イル、ベンゾ［ｂ］フラニル、ベンゾ［ｂ］フラン−（４、５、６、または７）−イル、インドールイル、インドール−（４、５、６、または７）−イル、ピロールイル、およびピロール−（１または２）−イルを含む基から選択されており、このときＲ８が請求項１に定義されたものである化合物。
【請求項１０】
請求項８に記載の化合物であり、Ｒ２および・またはＲ４がそれぞれに独立して以下を含む基から選択されており：
【化４】
2005516046.tif 000004
【化５】
2005516046.tif 000005
このとき：
ｐは１から３までの整数であり；
各−  −  −はそれぞれに単一結合または二重結合を表し；
Ｒ３５は水素あるいはＲ８で、このときＲ８は、構造式（Ｉ）について以前に定義されたものであり；
ＸはＣＨ、ＮおよびＮ−Ｏを含む基から選択され；
各Ｙは、それぞれＯ、ＳおよびＮＨを含む基から選択され：
各Ｙ１は、それぞれＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＳＯＮＲ３６、ＮＨおよびＮＲ３７を含む基から選択され；
各Ｙ２は、それぞれＣＨ、ＣＨ２、Ｏ、Ｓ、Ｎ、ＮＨおよびＮＲ３７から成る基から選択され；
Ｒ３６は水素またはアルキルであり；
Ｒ３７は、水素およびプログループから選択され、望ましくは水素、あるいはアリル、アリルアルキル、ヘテロアリル、Ｒａ、Ｒｂ−ＣＲａＲｂ−Ｏ−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＣＲａＲｂ−Ｏ−ＰＯ（ＯＲ８）２、−ＣＨ２−Ｏ−ＰＯ（ＯＲ８）２、−ＣＨ２−ＰＯ（ＯＲ８）２、−Ｃ（Ｏ）−ＣＲａＲｂ−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＲａＲｂ−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＣＲａＲｂ−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＣＦ３および−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ８から成る基から選択されたプログループから選択され；
Ｒ３８はアルキルおよびアリルから成る基から選択され；
ＡはＯ、ＮＨおよびＮＲ３８から成る基から選択され；
Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１およびＲ１２はそれぞれに独立して、アルキル、アルコキシ、ハロゲン、ハロアルコキシ、アミノアルキルおよびヒドロキシアルキルから成る基から選択されるか、またはＲ９とＲ１０および・またはＲ１１とＲ１２が一緒にケタールから得られたものであり；
各Ｚは、ヒドロキシル、アルコキシ、アリロキシ、エステル、カルバメート、およびスルホニルから成る基から選択され；
Ｑは−ＯＨ、ＯＲ８、−ＮＲｃＲｃ、−ＮＨＲ３９−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＮＨＲ３９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−ＮＲ３９−ＣＨＲ４０−Ｒｂ、
−ＮＲ３９−（ＣＨ２）ｍ−Ｒｂおよび−ＮＲ３９−Ｃ（Ｏ）−ＣＨＲ４０−ＮＲｃＲｃから成る基から選択され；
Ｒ３９およびＲ４０はそれぞれに独立して、水素、アルキル、アリル、アルキルアリル；アリルアルキルおよびＨＲ８から成る基から選択され；また、
Ｒａ、ＲｂおよびＲｃは、構造式（Ｉ）について以前に定義されたものである化合物。
【請求項１１】
請求項１０に記載の化合物であり、Ｒ２とＲ４が同一である化合物。
【請求項１２】
請求項１０または１１に記載の化合物であり、各Ｒ３５が個々に水素、Ｒｄ、−ＮＲｃＲｃ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＲｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｄ、−（ＣＨ２）ｍ−（Ｏ）ＯＲｄおよび−（ＣＨ２）ｍ−ＯＲｄを含む基から選択されており、このときｍ、ＲｃおよびＲｄが請求項１で定義されたものである化合物。
【請求項１３】
請求項１２に記載の化合物であり、各ｍが１である化合物。
【請求項１４】
請求項８に記載の化合物で、Ｒ２が環炭素原子により分子の残りの部分に付着しているヘテロアリルにより任意的に置換されている化合物。
【請求項１５】
請求項８に記載の化合物で、Ｒ４が環炭素原子により分子の残りの部分に付着しているヘテロアリルにより任意的に置換されている化合物。
【請求項１６】
請求項８に記載の化合物で、Ｒ２および・またはＲ４がそれぞれに独立して、１、２、あるいは３つのＲ８基により任意に置換されたフェニルであり、このときＲ８が請求項１で定義されたものである化合物。
【請求項１７】
請求項１６に記載の化合物であり、Ｒ２およびＲ４が任意的に置換された、同一または異なったフェニルである化合物。
【請求項１８】
請求項１６あるいは１７に記載の化合物であり、任意的に置換されたフェニルが単置換である化合物。
【請求項１９】
請求項１８に記載の化合物であり、Ｒ８がオルト、メタ、あるいはパラの位置での置換基である化合物。
【請求項２０】
請求項１９に記載の化合物であり、Ｒ８が（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ１−Ｃ１０）分岐アルキル、−ＯＲｄ、−Ｏ−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＲｃ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、−Ｏ−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｏ−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｏ−Ｃ（ＮＨ）ＮＲｃＲｃ、−Ｏ−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（ＮＨ）ＮＲｃＲｃ、−ＮＨ−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＲｃ、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、およびＮＨ−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｃから成る基から選択されており、このとき、ｍ、Ｒａ、Ｒｃ、およびＲｄが請求項１で定義されたものである化合物。
【請求項２１】
請求項１６または１７に記載の化合物であり、任意的に置換されたフェニルが２基置換である化合物。
【請求項２２】
請求項２１に記載の化合物であり、Ｒ８が２，３−；２，４−；２，５−；２，６−；３，４−；または３，５−の位置で置換基である化合物。
【請求項２３】
請求項２１に記載の化合物であり、各Ｒ８が個々に（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ１−Ｃ１０）分岐アルキル、一つ以上の同一あるいは異なったＲａまたはＲｂ基により任意的に置換された−ＯＲａ、−Ｏ−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＲｃ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、−Ｏ−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｏ−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｏ−Ｃ（ＮＨ）ＮＲｃＲｃ、−Ｏ−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（ＮＨ）ＮＲｃＲｃ、−ＮＨ−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＲｃ、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、および−ＮＨ−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｃを含む基から選択されており、このときｍ、Ｒａ、Ｒｂ、およびＲｃが請求項１で定義されたものである化合物。
【請求項２４】
請求項１６または１７に記載の化合物であり、任意的に置換されたフェニルが３基置換である化合物。
【請求項２５】
請求項２４に記載の化合物であり、Ｒ８が２，３，４；２，３，５；２，３，６；２，４，５；２，４，６；２，５，６；あるいは３，４，５の位置での置換基である化合物。
【請求項２６】
請求項２５に記載の化合物であり、各Ｒ８が個々に（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ１−Ｃ１０）分岐アルキル、一つ以上の同一あるいは異なったＲａまたはＲｂ基により任意的に置換された−ＯＲａ、−Ｏ−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＲｃ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、−Ｏ−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｏ−Ｃ（ＮＨ）ＮＲｃＲｃ、−Ｏ−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｏ−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（ＮＨ）ＮＲｃＲｃ、−ＮＨ−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＲｃ、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｃおよびＮＨ−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｃを含む基から選択されており、このときｍ、Ｒａ、Ｒｂ、およびＲｃが請求項１で定義されたものである化合物。
【請求項２７】
請求項２４に記載の化合物であり、当該３基置換フェニルが下記の構造式を有しており：
【化６】
2005516046.tif 000006
このとき：Ｒ３１がメチルあるいは（Ｃ１−Ｃ６）アルキル；Ｒ３２が水素、メチル、または（Ｃ１−Ｃ６）アルキル；およびＲ３３がハロ基である化合物。
【請求項２８】
請求項１７に記載の化合物であり、Ｒ２とＲ４が同一である化合物。
【請求項２９】
構造式（Ｉｂ）に基づいた、請求項８に記載の化合物であり：
【化７】
2005516046.tif 000007
またその塩、水和物、溶媒和物、およびＮ−オキシドであり、このとき、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３およびＲ１４が、それぞれ独立して水素、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、および−ＮＲｃＲｃを含む基から選択されており；またＲ５、Ｒ６、およびＲｃが請求項１で定義されたものである化合物。
【請求項３０】
請求項２９に記載の化合物であり、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、およびＲ１４がそれぞれ水素である化合物。
【請求項３１】
請求項２９に記載の化合物であり、Ｒ１２およびＲ１３がそれぞれ水素である化合物。
【請求項３２】
構造式（Ｉｃ）に基づいた、請求項８に記載の化合物であり：
【化８】
2005516046.tif 000008
またその塩、水和物、溶媒和物、Ｎ−オキシド、およびプロドラッグであり、このとき：
Ｒ４が１−３つの同一あるいは異なったＲ８基により任意的に置換されたフェニル、または１−４つの同一あるいは異なったＲ８基により任意的に置換された５−１４員のヘテロアリルであり；
Ｒ５が電気陰性基ＦまたはＣＦ３であり；また、
Ｒ１８が−Ｏ（ＣＨ２）ｍ−Ｒｂであり、このときｍおよびＲｂが請求項１で定義されたものである化合物。
【請求項３３】
請求項３２に記載の化合物であり、Ｒ４がヘテロアリルにより任意的に置換されている化合物。
【請求項３４】
請求項３２に記載の化合物であり、Ｒ１８が−Ｏ−ＣＨ２−Ｃ（Ｏ）−ＮＨＣＨ３である化合物。
【請求項３５】
請求項１に記載の化合物であり、生体外（ｉｎ  ｖｉｔｒｏ）分析において測定される、肥満細胞または好塩基球細胞の脱顆粒を阻害する化合物。
【請求項３６】
請求項３５に記載の化合物であり、ＩＣ５０値が約２０μＭあるいはそれ以下である化合物。
【請求項３７】
構造式（Ｉｄ）に基づく化合物であり：
【化９】
2005516046.tif 000009
また、その塩、水和物、溶媒和物、Ｎ−オキシド、およびプロドラッグであり、このとき：
Ｒ２およびＲ４が請求項１で定義されたものであり；また
Ｒ１５が電気陰性基である化合物であり、
以下の項目を条件とする化合物：
（１）Ｒ２が３，４，５−トリ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシフェニルでＲ１５がハロゲンであるとき、Ｒ４は３，４，５−トリ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシフェニルではなく；
（２）Ｒ２が置換フェニル基であるとき、Ｒ１５はシアノまたは−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ以外であり、このときＲは水素または（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；また
（３）当該化合物はＮ２，Ｎ４−ビス（４−エトキシフェニル）−５−フルオロ−２，
４−ピリミジンジアミン（Ｒ０７０７９０）；
Ｎ２，Ｎ４−ビス（２−メトキシフェニル）−５−フルオロ−２，４−ピリミジンジアミン（Ｒ０８１１６６）；
Ｎ２，Ｎ４−ビス（４−メトキシフェニル）−５−フルオロ−２，４−ピリミジンジアミン（Ｒ０８８８１４）；
Ｎ２，Ｎ４−ビス（２−クロロフェニル）−５−フルオロ−２，４−ピリミジンジアミン（Ｒ０８８８１５）；
Ｎ２，Ｎ４−ビスフェニル−５−フルオロ−２，４−ピリミジンジアミン（Ｒ０９１８８０）；
Ｎ２，Ｎ４−ビス（３−メチルフェニル）−５−フルオロ−２，４−ピリミジンジアミン（Ｒ０９２７８８）；
Ｎ２，Ｎ４−ビス（３−クロロフェニル）−５−フルオロ−２，４−ピリミジンジアミン（Ｒ０６７９６２）；
Ｎ２，Ｎ４−ビス（２，５−ジメチルフェニル）−５−フルオロ−２，４−ピリミジンジアミン（Ｒ０６７９６３）；
Ｎ２，Ｎ４−ビス（３，４−ジメチルフェニル）−５−フルオロ−２，４−ピリミジンジアミン（Ｒ０６７９６４）；
Ｎ２，Ｎ４−ビス（４−クロロフェニル）−５−フルオロ−２，４−ピリミジンジアミン（Ｒ０７０７１５３）；
Ｎ２，Ｎ４−ビス（２，４−ジメチルフェニル）−５−フルオロ−２，４−ピリミジンジアミン（Ｒ０７０７９１）；
Ｎ２，Ｎ４−ビス（３−ブロモフェニル）−５−フルオロ−２，４−ピリミジンジアミン（Ｒ００８９５８）；
Ｎ２，Ｎ４−ビス（フェニル）−５−フルオロ−２，４−ピリミジンジアミン；
Ｎ２，Ｎ４−ビス（モルフォリノ）−５−フルオロ−２，４−ピリミジンジアミン；あるいは
Ｎ２，Ｎ４−ビス［（３−クロロ−４−メトキシフェニル）］−５−フルオロ−２，４−ピリミジンジアミンではない。
【請求項３８】
請求項３７に記載の化合物であり、Ｒ１５がハロゲンあるいはニトロであれば、Ｒ２は３，４，５−トリ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシフェニルではない化合物。
【請求項３９】
請求項３８に記載の化合物であり、Ｒ１５が−ＣＮ、−ＮＣ、−ＮＯ２、ハロゲン、−Ｆ、（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ３）パーハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ３）フルオロアルキル、（Ｃ１−Ｃ３）パーフルオロアルキル、−ＣＦ３、（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルコキシ、（Ｃ１−Ｃ３）パーハロアルコキシ、（Ｃ１−Ｃ３）フルオロアルコキシ、（Ｃ１−Ｃ３）パーフルオロアルコキシ、および−ＯＣＦ３を含む基から選択されている化合物。
【請求項４０】
請求項３９に記載の化合物であり、Ｒ１５がハロ、Ｂｒ、Ｆ、−ＣＦ３および−ＮＯ２を含む基から選択されている化合物。
【請求項４１】
請求項３７に記載の化合物であり、生体外分析において測定される、肥満細胞または好塩基球細胞の脱顆粒を阻害する化合物。
【請求項４２】
請求項４１に記載の化合物であり、ＩＣ５０値が約２０  μＭまたはそれ以下である化合物。
【請求項４３】
表１のすべての化合物から選んだ化合物であり、生体外分析において測定される、肥満細胞または好塩基球細胞の脱顆粒を阻害し、以下のものではないことを条件とする化合物：
Ｎ２，Ｎ４−ビス（４−エトキシフェニル）−５−フルオロ−２，４−ピリミジンジアミン（Ｒ０７０７９０）；
Ｎ２，Ｎ４−ビス（２−メトキシフェニル）−５−フルオロ−２，４−ピリミジンジアミン（Ｒ０８１１６６）；
Ｎ２，Ｎ４−ビス（４−メトキシフェニル）−５−フルオロ−２，４−ピリミジンジアミン（Ｒ０８８８１４）；
Ｎ２，Ｎ４−ビス（２−クロロフェニル）−５−フルオロ−２，４−ピリミジンジアミン（Ｒ０８８８１５）；
Ｎ２，Ｎ４−ビスフェニル−５−フルオロ−２，４−ピリミジンジアミン（Ｒ０９１８８０）；
Ｎ２，Ｎ４−ビス（３−メチルフェニル）−５−フルオロ−２，４−ピリミジンジアミン（Ｒ０９２７８８）；
Ｎ２，Ｎ４−ビス（３−クロロフェニル）−５−フルオロ−２，４−ピリミジンジアミン（Ｒ０６７９６２）；
Ｎ２，Ｎ４−ビス（２，５−ジメチルフェニル）−５−フルオロ−２，４−ピリミジンジアミン（Ｒ０６７９６３）；
Ｎ２，Ｎ４−ビス（３，４−ジメチルフェニル）−５−フルオロ−２，４−ピリミジンジアミン（Ｒ０６７９６４）；
Ｎ２，Ｎ４−ビス（４−クロロフェニル）−５−フルオロ−２，４−ピリミジンジアミン（Ｒ０７０１５３）；
Ｎ２，Ｎ４−ビス（２，４−ジメチルフェニル）−５−フルオロ−２，４−ピリミジンジアミン（Ｒ０７０７９１）；または
Ｎ２，Ｎ４−ビス（３−ブロモフェニル）−５−フルオロ−２，４−ピリミジンジアミン（Ｒ００８９５８）。
【請求項４４】
請求項４３に記載の化合物であり、ＩＣ５０値が約２０  μＭまたはそれ以下である化合物。
【請求項４５】
ピリミジンジアミン化合物を含む薬剤の組成、および薬学的に許容される賦形剤、キャリア、または希釈剤であり、当該ピリミジンジアミン化合物は構造式（Ｉ）に基づいた化合物であり：
【化１０】
2005516046.tif 000010
またその塩、水和物、溶媒和物、Ｎ−オキシド、およびプロドラッグであり、このとき：
Ｌ１およびＬ２は、それぞれに独立して、直接結合およびリンカーを含む基から選択されており；
Ｒ２は、一つ以上の同一または異なったＲ８基と任意的に置換された（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、一つ以上の同一または異なったＲ８基と任意的に置換された（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、一つ以上の同一または異なったＲ８基と任意的に置換されたシクロヘキシル、一つ以上の同一または異なったＲ８基と任意的に置換された３−８員シクロヘテロアルキル、一つ以上の同一または異なったＲ８基と任意的に置換された（Ｃ５−Ｃ１５）、一つ以上の同一または異なったＲ８基と任意的に置換されたフェニル、および一つ以上の同一または異なったＲ８基と任意的に置換された５−１５員ヘテロアリルを含む基から選択されており；
Ｒ４は、水素、一つ以上の同一または異なったＲ８基と任意的に置換された（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、一つ以上の同一または異なったＲ８基と任意的に置換された（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、一つ以上の同一または異なったＲ８基と任意的に置換されたシクロヘキシル、一つ以上の同一または異なったＲ８基と任意的に置換された３−８員シクロヘテロアルキル、一つ以上の同一または異なったＲ８基と任意的に置換された（Ｃ５−Ｃ１５）、一つ以上の同一または異なったＲ８基と任意的に置換されたフェニル、および一つ以上の同一または異なったＲ８基と任意的に置換された５−１５員ヘテロアリルを含む基から選択されており；
Ｒ５は、Ｒ６、一つ以上の同一または異なったＲ８基と任意的に置換された（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、一つ以上の同一または異なったＲ８基と任意的に置換された（Ｃ１−Ｃ４）アルカニル、一つ以上の同一または異なったＲ８基と任意的に置換された（Ｃ２−Ｃ４）アルケニル、および一つ以上の同一または異なったＲ８基と任意的に置換された（Ｃ２−Ｃ４）アルキニルを含む基から選択されており；
各Ｒ６は、水素、電気陰性基、−ＯＲｄ、−ＳＲｄ、（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルキロキシ、（Ｃ１−Ｃ３）ペルハロアルキロキシ、−ＣＦ３、−ＣＨ２ＣＦ３、−ＣＦ２ＣＦ３、−ＣＮ、−ＮＣ、−ＯＣＮ、−ＳＣＮ、−ＮＯ、−ＮＯ２、−Ｎ３、−Ｓ（Ｏ）Ｒｄ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｄ、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲｄ、−Ｓ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ；−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃＲｃ、−ＯＳ（Ｏ）Ｒｄ、−ＯＳ（Ｏ）２Ｒｄ、−ＯＳ（Ｏ）２ＯＲｄ、−ＯＳ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、−ＯＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｄ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、−Ｃ（ＮＨ）ＮＲｃＲｃ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｄ、−ＳＣ（Ｏ）Ｒｄ、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲｄ、−ＳＣ（Ｏ）ＯＲｄ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、−ＳＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、−ＯＣ（ＮＨ）ＮＲｃＲｃ、−ＳＣ（ＮＨ）ＮＲｃＲｃ、−［ＮＨＣ（Ｏ）］ｎＲｄ、−［ＮＨＣ（Ｏ）］ｎＯＲｄ、−［ＮＨＣ（Ｏ）］ｎＮＲｃＲｃ、および−［ＮＨＣ（ＮＨ）］ｎＮＲｃＲｃ、一つ以上の同一または異なったＲ８基と任意的に置換された（Ｃ５−Ｃ１０）アリル、一つ以上の同一または異なったＲ８基と任意的に置換されたフェニル、一つ以上の同一または異なったＲ８基と任意的に置換された（Ｃ６−Ｃ１６）アリルアルキル、一つ以上の同一または異なったＲ８基と任意的に置換された５−１０員ヘテロアリル、および一つ以上の同一または異なったＲ８基と任意的に置換された６−１６員ヘテロアリルアルキルから成る基から独立して選択され；
Ｒ８は、Ｒａ、Ｒｂ、一つ以上の同一または異なったＲａあるいはＲｂと置換されたＲａ、一つ以上の同一または異なったＲａあるいはＲｂと置換された−ＯＲａ、−Ｂ（ＯＲａ）２、−Ｂ（ＮＲｃＲｃ）２、−（ＣＨ２）ｍ−Ｒｂ、−（ＣＨＲａ）ｍ−Ｒｂ、−Ｏ−（ＣＨ２）ｍ−Ｒｂ、−Ｓ−（ＣＨ２）ｍ−Ｒｂ、−Ｏ−ＣＨＲａＲｂ、−Ｏ−ＣＲａ（Ｒｂ）２、−Ｏ−（ＣＨＲａ）ｍ−Ｒｂ、−Ｏ−（ＣＨ２）ｍ−ＣＨ［（ＣＨ２）ｍＲｂ］Ｒｂ、−Ｓ−（ＣＨＲａ）ｍ−Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（ＣＨ２）ｍ−Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（ＣＨＲａ）ｍ−Ｒｂ、−Ｏ−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（ＣＨ２）ｍ−Ｒｂ、−Ｓ−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（ＣＨ２）ｍ−Ｒｂ、−Ｏ−（ＣＨＲａ）ｍ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（ＣＨＲａ）ｍ−Ｒｂ、−Ｓ−（ＣＨＲａ）ｍ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（ＣＨＲａ）ｍ−Ｒｂ、−ＮＨ−（ＣＨ２）ｍ−Ｒｂ、−ＮＨ−（ＣＨＲａ）ｍ−Ｒｂ、−ＮＨ［（ＣＨ２）ｍＲｂ］、−Ｎ［（ＣＨ２）ｍＲｂ］２、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（ＣＨ２）ｍ−Ｒｂ、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ２）ｍ−ＣＨＲｂＲｂおよび−ＮＨ−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（ＣＨ２）ｍ−Ｒｂを含む基から選択され；
各Ｒａは、水素、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、シクロヘキシル、（Ｃ４−Ｃ１１）シクロアルキルアルキル、（Ｃ５−Ｃ１０）アリル、フェニル、（Ｃ６−Ｃ１６）アリルアルキル、ベンジル、２−６員ヘテロアルキル、３−８員シクロヘテロアルキル、モルホリニル、ピペラジニル、ホモピペラジニル、ピペリジニル、４−１１員シクロヘテロアルキルアルキル、５−１０員ヘテロアリル、および６−１６員ヘテロアリルアルキルから成る基から独立して選択されており；
各Ｒｂは、＝Ｏ、−ＯＲｄ、（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルキロキシ、−ＯＣＦ３、＝Ｓ、−ＳＲｄ、＝ＮＲｄ、＝ＮＯＲｄ、−ＮＲｃＲｃ、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＮＣ、−ＯＣＮ、−ＳＣＮ、−ＮＯ、−ＮＯ２、＝Ｎ２、−Ｎ３、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｄ、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲｄ、−Ｓ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃＲｃ、−ＯＳ（Ｏ）Ｒｄ、−ＯＳ（Ｏ）２Ｒｄ、−ＯＳ（Ｏ）２ＯＲｄ、−ＯＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｄ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｄ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、−Ｃ（ＮＨ）ＮＲｃＲｃ、−Ｃ（ＮＲａ）ＮＲｃＲｃ、−Ｃ（ＮＯＨ）Ｒａ、−Ｃ（ＮＯＨ）ＮＲｃＲｃ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｄ、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲｄ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、−ＯＣ（ＮＨ）ＮＲｃＲｃ、−ＯＣ（ＮＲａ）ＮＲｃＲｃ、−［ＮＨＣ（Ｏ）］ｎＲｄ、−［ＮＲａＣ（Ｏ）］ｎＲｄ、−［ＮＨＣ（Ｏ）］ｎＯＲｄ、−［ＮＲａＣ（Ｏ）］ｎＯＲｄ、−［ＮＨＣ（Ｏ）］ｎＮＲｃＲｃ、−［ＮＲａＣ（Ｏ）］ｎＮＲｃＲｃ、−［ＮＨＣ（ＮＨ）］ｎＮＲｃＲｃ、および−［ＮＲａＣ（ＮＲａ）］ｎＮＲｃＲｃから成る基から独立して選択されており；
各Ｒｃは、それぞれに保護基あるいはＲａであるか、あるいはまたＲｃは、各々が結合している窒素原子と一まとめになり、一つ以上の同一あるいは異なった追加的へテロ原子を任意的に含み、また一つ以上の同一または異なったＲａあるいは適切なＲｂ基と任意的に置換された、５−８員シクロヘテロアルキルまたはへテロアルキルを形成しており；
各ＲｄはそれぞれＲａであり；
各ｍはそれぞれ１から３までの整数であり；また
各ｎはそれぞれ０から３までの整数である化合物であり、以下の条件を有する化合物：（１）Ｌ１が直接結合でＲ６が水素であるとき、Ｒ２は３，４，５−トリ（Ｃ１−Ｃ６
）アルコキシフェニルではなく；
（２）Ｌ１およびＬ２がそれぞれ直接結合であり、Ｒ２が置換フェニルでＲ６が水素で
あるとき、Ｒ５はシアノまたは−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ以外であり、このときＲが水素または（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；
（３）Ｒ２およびＲ４がそれぞれ置換または非置換ピロールあるいはインドールである
とき、Ｒ２およびＲ４は環炭素原子により分子の残りの部分に付着しており；また、
（４）当該化合物が以下のものではなく：
【化１１】
2005516046.tif 000011
このとき：Ｒｅは（Ｃ１−Ｃ６）アルキルで；ＲｆおよびＲｇはそれぞれに独立して、一つ以上の同一または異なったＲ８基によって任意的に置換された、直鎖あるいは分岐（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；Ｒ８が蒸気で定義されたものである化合物。
【請求項４６】
ピリミジンジアミン化合物を含む薬剤の組成、および薬学的に許容される賦形剤、キャリア、または希釈剤であり、当該ピリミジンジアミン化合物は構造式（Ｉｄ）に基づいた化合物であり：
【化１２】
2005516046.tif 000012
またその塩、水和物、溶媒和物、Ｎ−オキシド、およびプロドラッグであり、このとき：
Ｒ２およびＲ４は請求項１で定義されたものであり；また、
Ｒ１５は電気陰性基であり：
（１）Ｒ２が３，４，５−トリ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシフェニルで、Ｒ１５がハロゲ
ンであるとき、Ｒ４は３，４，５−トリ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシフェニルではなく；また、
（２）Ｒ２が置換フェニルであるとき、Ｒ１５はシアノまたは−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ以外の
ものであり、このときＲは水素あるいは（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであることを条件とする化合物。
【請求項４７】
請求項１に基づいた化合物を含む薬剤組成、および薬学的に許容される賦形剤、キャリア、または希釈剤。
【請求項４８】
生体外分析において測定される、肥満細胞または好塩基球細胞の脱顆粒を阻害する、表１のすべての化合物を含む薬剤組成、および薬学的に許容される賦形剤、キャリア、または希釈剤。
【請求項４９】
請求項４６−４８に記載の組成の一つであり、その化合物が薬学的に許容される塩である組成。
【請求項５０】
請求項４９に記載の組成であり、その塩が塩酸塩、硫酸水素塩、硫酸塩、リン酸塩、スルホン酸アルカン塩、スルホン酸メタン塩、スルホン酸エタン塩、あるいはスルホン酸ｐ−トルエン塩である組成。
【請求項５１】
請求項１、３７または４３に記載のうちの一つに基づいた脱顆粒に効果のある量の化合物を含む、細胞脱顆粒を阻害するための薬学的組成物。
【請求項５２】
請求項５１に記載の薬学的組成物で、その細胞がヒトの肥満細胞、好塩基球細胞、好中球または好酸球細胞である、薬学的組成物。
【請求項５３】
請求項４６−４８に記載のうちの一つに基づいた脱顆粒に効果のある量の化合物を含む、細胞の脱顆粒を阻害するための薬学的組成物。
【請求項５４】
請求項５３に記載の薬学的組成物で、その細胞がヒトの肥満細胞、好塩基球細胞、好中球または好酸球細胞である、薬学的組成物。
【請求項５５】
請求項４６−４８に記載のうちの一つに基づいた有効量の組成物を含有する、肥満細胞または好塩基球細胞の脱顆粒により特徴付けられる、またはそれらが原因となる、あるいはそれらに関連する疾病を処置するための薬学的組成物であって、該組成物は、このような疾病にかかった動物に投与するために処方されている、薬学的組成物。
【請求項５６】
請求項５５に記載の薬学的組成物で、その動物がヒトである、薬学的組成物。
【請求項５７】
請求項５５に記載の薬学的組成物であり、その疾病がアレルギー性疾患、軽度の傷、組織破壊に関わる疾病、組織の炎症に関わる疾病、炎症、および傷を含む疾病群から選択される、薬学的組成物。
【請求項５８】
請求項５７に記載の薬学的組成物であり、そのアレルギー性の疾患が結膜炎、鼻炎、喘息、アトピー性皮膚炎、および食物アレルギーを含む疾病群から選択される、薬学的組成物。
【請求項５９】
請求項５７に記載の薬学的組成物であり、その軽度の傷が強皮症、増加線維症、ケロイド、手術後の傷、肺線維症、血管痙攣、偏頭痛、再還流傷害および心筋梗塞の後遺症を含むグループから選択される、薬学的組成物。
【請求項６０】
請求項５７に記載の薬学的組成物であり、その組織破壊に関わる疾病がＣＯＰＤ、心臓喘息、および心筋梗塞の後遺症を含む疾病群から選択される、薬学的組成物。
【請求項６１】
請求項５７に記載の薬学的組成物であり、その組織の炎症に関わる疾病が過敏性腸、痙攣性結腸、および炎症性結腸疾患を含む疾病群から選択される、薬学的組成物。
【請求項６２】
請求項１に基づいた有効量の２，４−ピリミジンジアミン化合物をＳｙｋキナーゼあるいはその活性部分に接触させることを含む、Ｓｙｋキナーゼの阻害方法であって、ここで該方法はヒトに対して行われない、方法。
【請求項６３】
請求項６２に記載の方法であり、遊離あるいは組み替えＳｙｋキナーゼにより生体外で行使される方法。
【請求項６４】
請求項６２に記載の方法であり、当該Ｓｙｋキナーゼが生体外で、内生あるいは組み替えＳｙｋキナーゼを発現する細胞、または細胞集団により行われる方法。
【請求項６５】
請求項６２に記載の方法であり、生体内で行われる方法。
【請求項６６】
請求項１に基づいたＳｙｋキナーゼの阻害に有効な量の２，４−ピリミジンジアミン化合物を含む、動物においてＳｙｋキナーゼを阻害するための薬学的組成物。
【請求項６７】
請求項１に基づいたＳｙｋキナーゼ作用の阻害、従って当該疾病の治療または予防に有効な量の２，４−ピリミジンジアミン化合物を含む、少なくとも部分的にＳｙｋキナーゼ作用を介した疾病を治療または予防するための薬学的組成物であって、該組成物は、このような治療または予防が必要な動物に投与するために処方されている、薬学的組成物。
【請求項６８】
請求項４６に基づいたＳｙｋキナーゼ作用の阻害、従って当該疾病の治療または予防に有効な量の組成物を含む、少なくとも部分的にＳｙｋキナーゼ作用を介した疾病を治療または予防するための薬学的組成物であって、該組成物は、このような治療または予防が必要な動物に投与するために処方されている、薬学的組成物。
【請求項６９】
請求項７２または７４に記載の薬学的組成物で、その動物がヒトである、薬学的組成物。
【請求項７０】
請求項１に基づいた、Ｆｃ受容体シグナル変換カスケードを阻害するため、そしてシグナル変換カスケードの阻害に有効な量の２，４−ピリミジンジアミン化合物を、ガンマホモ二量体を有するＦｃ受容体を含む細胞に接触させるための、薬学的組成物。
【請求項７１】
請求項７０に記載の薬学的組成物であり、そのＦｃ受容体が、ＦｃαＲＩ、ＦＣγＲＩ、ＦＣγＲＩＩＩおよびＦｃεＲＩを含むグループから選択される、薬学的組成物。