【手続補正書】
【提出日】平成18年6月9日(2006.6.9)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
アミロイドタンパク質線維の形成に関連する疾患、とりわけ、アミロイド斑として現れ、中枢神経系に影響を及ぼす疾患の診断および／または監視のための組成物の製造における、一般式Ｉで示される化合物の使用。
【化１】
2006514928.tif 000001
［式中、
ＸがＯ、Ｓを表し、
ＹがＨを表すか、または、Ｘ＝Ｏである場合にはＸと一緒に炭水化物基を表し、
ＡがＮまたはＮＲ４を表し、
ＢがＣＲ５、ＮＲ５またはＮを表し、
ＤがＣＲ６、ＮＲ６またはＮを表し、
ＥがＣＲ７、ＮＲ７またはＮを表し、
ただし、基Ａを含有する環がその構造内に最大２個の窒素原子を有し、
ｍ、ｎおよびｐが０または１（ここで、ｍ＋ｎ＋ｐ＝２または３）を表し、
破線- - - -が一重結合または二重結合を表し、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７がそれぞれ独立に、放射性同位元素、Ｈ、ハロゲンまたは所望により放射性同位元素を有していてもよい基であって、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ６ポリヒドロキシアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシアルキル、（ＣＨ２）ｑ−ＯＲ’（ここで、ｑは１、２または３である）、ＣＦ３、ＣＨ２−ＣＨ２Ｆ、Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２Ｆ、ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２Ｆ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｏ（ＣＯ）Ｒ’、ＯＲ’、ＳＲ’、ＣＯＯＲ’−ＳＯ３Ｈ、（ＣＨ２）ｒ−ＣＯ２Ｒ’’、（ＣＨ２）ｒ−ＣＯ−Ｒ’（ここで、ｒは１、２または３である）およびＲｐｈ（ここで、Ｒｐｈは非置換または置換フェノール基を表し、該フェノール基における可能な置換基はフェノール基を除くＲ１〜Ｒ７のいずれかを意味する）から選択されるものを表し、
Ｒ’がＨまたはＣ１−３アルキル基であり、
Ｒ’’がＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキル基またはＣ１−Ｃ６アルキルオキシ基であり、
ただし、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、ＸおよびＹのうちの１つだけが放射性同位元素であるか、または放射性同位元素を有している。］
【請求項２】
アミロイドタンパク質線維の形成に関連する疾患、とりわけ、アミロイド斑として現れ、中枢神経系に影響を及ぼす疾患の診断および／または監視のための組成物の製造における、一般式IIで示される化合物の使用。
【化２】
2006514928.tif 000002
［式中、
ＸがＯ、Ｓを表し、
ＹがＨを表すか、または、Ｘ＝Ｏである場合にはＸと一緒に炭水化物基を表し、
Ｚが放射性であってもよく放射性でなくてもよいが、金属または希土類カチオンを表し；
||||||||の線が配位結合を表し、
ＡがＮまたはＮＲ４を表し、
ＢがＣＲ５、ＮＲ５またはＮを表し、
ＤがＣＲ６、ＮＲ６またはＮを表し、
ＥがＣＲ７、ＮＲ７またはＮを表し、
ただし、置換基Ａを含有する環がその構造内に最大２個の窒素原子を有し、
ｍ、ｎおよびｐが０または１（ここで、ｍ＋ｎ＋ｐ＝２または３）を表し、
破線- - - -が一重結合または二重結合を表し、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７がそれぞれ独立に、放射性同位元素、Ｈ、ハロゲンまたは所望により放射性同位元素を有していてもよい基であって、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ６ポリヒドロキシアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシアルキル、（ＣＨ２）ｑ−ＯＲ’（ここで、ｑは１、２または３である）、ＣＦ３、ＣＨ２−ＣＨ２Ｆ、Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２Ｆ、ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２Ｆ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｏ（ＣＯ）Ｒ’、ＯＲ’、ＳＲ’、ＣＯＯＲ’−ＳＯ３Ｈ、（ＣＨ２）ｒ−ＣＯ２Ｒ’’、（ＣＨ２）ｒ−ＣＯ−Ｒ’（ここで、ｒは１、２または３である）およびＲｐｈ（ここで、Ｒｐｈは非置換または置換フェノール基を表し、該フェノール基の可能な置換基はフェノール基を除くＲ１〜Ｒ７のいずれかを意味する）から選択されるものを表し、
Ｒ’がＨまたはＣ１−３アルキル基であり、
Ｒ’’がＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキル基またはＣ１−Ｃ６アルキルオキシ基を表し、
ただし、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｘ、ＹまたはＺのうちの１つだけが放射性同位元素であるか、または放射性同位元素を有している。］
【請求項３】
アミロイドタンパク質線維の形成に関連する疾患、とりわけ、アミロイド斑として現れ、中枢神経系に影響を及ぼす疾患の診断および／または監視のための組成物の製造における、一般式IIIで示される化合物の使用。
【化３】
2006514928.tif 000003
［式中、
ＸがＯ、Ｓを表し、
ＹがＨを表すか、または、Ｘ＝Ｏである場合にはＸと一緒に炭水化物基を表し、
Ｚが放射性のものであっても放射性のものでなくてもよいが、金属または希土類カチオンを表し、
||||||||の線が配位結合を表し、
ＡがＮまたはＮＲ４を表し、
ＢがＣＲ５、ＮＲ５またはＮを表し、
ＤがＣＲ６、ＮＲ６またはＮを表し、
ＥがＣＲ７、ＮＲ７またはＮを表し、
ただし、置換基Ａを含有する環はその構造内に最大２個の窒素原子を有し、
ｍ、ｎおよびｐが０または１（ここで、ｍ＋ｎ＋ｐ＝２または３）を表し、
破線- - - -が一重結合または二重結合を表し、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７がそれぞれ独立に、放射性同位元素、Ｈ、ハロゲンまたはＣ１−Ｃ６アルキル、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ６ポリヒドロキシアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシアルキル、（ＣＨ２）ｑ−ＯＲ’（ここで、ｑは１、２または３である）、ＣＦ３、ＣＨ２−ＣＨ２Ｆ、Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２Ｆ、ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２Ｆ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｏ（ＣＯ）Ｒ’、ＯＲ’、ＳＲ’、ＣＯＯＲ’−ＳＯ３Ｈ、（ＣＨ２）ｒ−ＣＯ２Ｒ’’、（ＣＨ２）ｒ−ＣＯ−Ｒ’（ここで、ｒは１、２または３である）およびＲｐｈ（ここで、Ｒｐｈは非置換または置換フェノール基を表し、該フェノール基における可能な置換基はフェノール基を除くＲ１〜Ｒ７のいずれかを意味する）から選択される、所望により放射性同位元素を有していてもよい基を表し、
Ｒ’がＨまたはＣ１−３アルキル基であり、
Ｒ’’がＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキル基またはＣ１−Ｃ６アルキルオキシ基であり、
ただし、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｘ、ＹまたはＺのうちの１つだけが放射性同位元素であるか、または放射性同位元素を有している。］
【請求項４】
動物、トランスジェニック動物、および、とりわけヒトにおいて、アルツハイマー病、パーキンソン病、ハンチントン病、嚢胞性繊維症、晩期発症型糖尿病、運動ニューロン疾患、地中海熱、マックル-ウェルズ症候群、特発性骨髄腫、アミロイドポリニューロパシー、アミロイド心筋症、老人性全身性アミロイドーシス、アミロイドーシスによる遺伝性脳出血、ダウン症侯群、クロイツフェルト・ヤコブ病、クル、ゲルストマン・ストロイスラー・シャインカー症候群、甲状腺髄様癌、アミロイドの弁膜沈着、透析患者のアミロイドーシス、封入体筋炎、アミロイドの筋肉沈着、鎌状赤血球パーキンソン貧血、２型糖尿病などの疾患の診断または監視を行うための請求項１、２または３に記載の使用。
【請求項５】
一般式Ｉで示される化合物。
【化４】
2006514928.tif 000004
［式中、
ＸがＯ、Ｓを表し、
ＹがＨを表すか、または、Ｘ＝Ｏである場合にはＸと一緒に炭水化物基を表し、
ＡがＮまたはＮＲ４を表し、
ＢがＣＲ５、ＮＲ５またはＮを表し、
ＤがＣＲ６、ＮＲ６またはＮを表し、
ＥがＣＲ７、ＮＲ７またはＮを表し、
ただし、置換基Ａを含有する環がその構造内に最大２個の窒素原子を有し、
ｍ、ｎおよびｐが０または１（ここで、ｍ＋ｎ＋ｐ＝２または３）を表し、
破線- - - -が一重結合または二重結合を表し、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７がそれぞれ独立に、放射性同位元素、Ｈ、ハロゲンまたは所望により放射性同位元素を有していてもよい基であって、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ６ポリヒドロキシアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシアルキル、（ＣＨ２）ｑ−ＯＲ’（ここで、ｑは１、２または３である）、ＣＦ３、ＣＨ２−ＣＨ２Ｆ、Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２Ｆ、ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２Ｆ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｏ（ＣＯ）Ｒ’、ＯＲ’、ＳＲ’、ＣＯＯＲ’−ＳＯ３Ｈ、（ＣＨ２）ｒ−ＣＯ２Ｒ’’、（ＣＨ２）ｒ−ＣＯ−Ｒ’（ここで、ｒは１、２または３である）およびＲｐｈ（ここで、Ｒｐｈは非置換または置換フェノール基を表し、該フェノール基の可能な置換基はフェノール基を除くＲ１〜Ｒ７のいずれかを意味する）から選択されるものを表し、
Ｒ’がＨまたはＣ１−３アルキル基であり、
Ｒ’’がＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキル基またはＣ１−Ｃ６アルキルオキシ基であり、
ただし、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、ＸおよびＹは全て同時にＨとはならず、かつ
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、ＸおよびＹのうちの１つだけが放射性同位元素であるか、または放射性同位元素を有している。］
【請求項６】
一般式IIで示される化合物。
【化５】
2006514928.tif 000005
［式中、
ＸがＯ、Ｓを表し、
ＹがＨを表すか、または、Ｘ＝Ｏである場合にはＸと一緒に炭水化物基を表し、
Ｚが放射性であってもよく放射性でなくてもよいが、金属または希土類カチオンを表し、
||||||||の線が配位結合を表し、
ＡがＮまたはＮＲ４を表し、
ＢがＣＲ５、ＮＲ５またはＮを表し、
ＤがＣＲ６、ＮＲ６またはＮを表し、
ＥがＣＲ７、ＮＲ７またはＮを表し、
ただし、基Ａを含有する環がその構造内に最大２個の窒素原子を有し、
ｍ、ｎおよびｐが０または１（ここで、ｍ＋ｎ＋ｐ＝２または３）を表し、
破線- - - -が一重結合または二重結合を表し、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７がそれぞれ独立に、放射性同位元素、Ｈ、ハロゲンまたは所望により放射性同位元素を有していてもよい基であって、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ６ポリヒドロキシアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシアルキル、（ＣＨ２）ｑ−ＯＲ’（ここで、ｑが１、２または３である）、ＣＦ３、ＣＨ２−ＣＨ２Ｆ、Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２Ｆ、ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２Ｆ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｏ（ＣＯ）Ｒ’、ＯＲ’、ＳＲ’、ＣＯＯＲ’−ＳＯ３Ｈ、（ＣＨ２）ｒ−ＣＯ２Ｒ’’、（ＣＨ２）ｒ−ＣＯ−Ｒ’（ここで、ｒが１、２または３である）およびＲｐｈ（ここで、Ｒｐｈは非置換または置換フェノール基を表し、該フェノール基の可能な置換基はフェノール基を除くＲ１〜Ｒ７のいずれかを意味する）から選択されるものを表し、
Ｒ’がＨまたはＣ１−３アルキル基であり、
Ｒ’’がＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキル基またはＣ１−Ｃ６アルキルオキシ基であり、
ただし、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、ＸおよびＹが全て同時にＨとはならず、かつ
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｘ、ＹまたはＺのうちの１つだけが放射性同位元素であるか、または放射性同位元素を有している。］
【請求項７】
一般式IIIで示される化合物。
【化６】
2006514928.tif 000006
［式中、
ＸがＯ、Ｓを表し、
ＹがＨを表すか、または、Ｘ＝Ｏである場合にはＸと一緒に炭水化物基を表し、
Ｚが放射性であってもよく放射性でなくてもよいが、金属または希土類カチオンを表し、
||||||||の線が配位結合を表し、
ＡがＮまたはＮＲ４を表し、
ＢがＣＲ５、ＮＲ５またはＮを表し、
ＤがＣＲ６、ＮＲ６またはＮを表し、
ＥがＣＲ７、ＮＲ７またはＮを表し、
ただし、基Ａを含有する環がその構造内に最大２個の窒素原子を有し、
ｍ、ｎおよびｐが０または１（ここで、ｍ＋ｎ＋ｐ＝２または３）を表し、
破線- - - -が一重結合または二重結合を表し、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７がそれぞれ独立に、放射性同位元素、Ｈ、ハロゲンまたは所望により放射性同位元素を有していてもよい基であって、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ６ポリヒドロキシアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシアルキル、（ＣＨ２）ｑ−ＯＲ’（ここで、ｑは１、２または３である）、ＣＦ３、ＣＨ２−ＣＨ２Ｆ、Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２Ｆ、ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２Ｆ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｏ（ＣＯ）Ｒ’、ＯＲ’、ＳＲ’、ＣＯＯＲ’−ＳＯ３Ｈ、（ＣＨ２）ｒ−ＣＯ２Ｒ’’、（ＣＨ２）ｒ−ＣＯ−Ｒ’（ここで、ｒは１、２または３である）およびＲｐｈ（ここで、Ｒｐｈは非置換または置換フェノール基を表し、該フェノール基の可能な置換基はフェノール基を除くＲ１〜Ｒ７のいずれかを意味する）から選択されるものを表し、
Ｒ’がＨまたはＣ１−３アルキル基であり、
Ｒ’’がＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキル基またはＣ１−Ｃ６アルキルオキシ基であり、
ただし、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｘ、ＹまたはＺのうちの１つだけが放射性同位元素であるか、または放射性同位元素を有し、かつ
ＡがＮであり、
Ｂ、ＤおよびＥが全てＣＨであり、
ＸがＯであり、かつ
ｍ、ｎおよびｐが全て１である場合に、
Ｒ１、Ｒ２およびＲ３が全て同時にＨとはならない。］
【請求項８】
５−クロロ−７−［１２３Ｉ］ヨード−８−ヒドロキシキノリン
５−クロロ−７−［１２４Ｉ］ヨード−８−ヒドロキシキノリン
５−クロロ−７−［１２５Ｉ］ヨード−８−ヒドロキシキノリン
５−クロロ−７−［１３１Ｉ］ヨード−８−ヒドロキシキノリン
５−［１２３Ｉ］ヨード−７−ヨード−８−ヒドロキシキノリン
５−ヨード−７−［１２３Ｉ］ヨード−８−ヒドロキシキノリン
５−［１２４Ｉ］ヨード−７−ヨード−８−ヒドロキシキノリン
５−ヨード−７−［１２４Ｉ］ヨード−８−ヒドロキシキノリン
５−クロロ−７−［１８Ｆ］フルオロ−８−ヒドロキシキノリン
５−［１８Ｆ］フルオロ−７−ヨード−８−ヒドロキシキノリン
５−クロロ−７−ヨード−８−［１１Ｃ］メトキシキノリン
５−クロロ−７−［１２３Ｉ］ヨード−８−ヒドロキシキノリン グルクロニド
５−クロロ−７−［１２４Ｉ］ヨード−８−ヒドロキシキノリン グルクロニド
５−クロロ−７−［１２５Ｉ］ヨード−８−ヒドロキシキノリン グルクロニド
５−クロロ−７−［１３１Ｉ］ヨード−８−ヒドロキシキノリン グルクロニド
５−クロロ−７−［１８Ｆ］フルオロ−８−ヒドロキシキノリン グルクロニド
５−［１８Ｆ］フルオロ−７−ヨード−８−ヒドロキシキノリン グルクロニド
５−クロロ−７−ヨード−８−［１１Ｃ］メトキシキノリン グルクロニド
５−［１２３Ｉ］−８−ヒドロキシキノリン
５−［１２４Ｉ］−８−ヒドロキシキノリン
７−［１２３Ｉ］−８−ヒドロキシキノリン
７−［１２４Ｉ］−８−ヒドロキシキノリン
５−［１８Ｆ］−８−ヒドロキシキノリン
５−［１８Ｆ］−８−ヒドロキシキノリン
であることを特徴とする、請求項５に記載の化合物。
【請求項９】
５−クロロ−７−［１２３Ｉ］ヨード−８−ヒドロキシキノリンＦｅ（II）錯体
５−クロロ−７−［１２３Ｉ］ヨード−８−ヒドロキシキノリンＣｕ（II）錯体
５−クロロ−７−［１２３Ｉ］ヨード−８−ヒドロキシキノリンＺｎ（II）錯体
５−クロロ−７−［１２３Ｉ］ヨード−８−ヒドロキシキノリンＭｎ（II）錯体
５−クロロ−７−［１２４Ｉ］ヨード−８−ヒドロキシキノリンＦｅ（II）錯体
５−クロロ−７−［１２４Ｉ］ヨード−８−ヒドロキシキノリンＣｕ（II）錯体
５−クロロ−７−［１２４Ｉ］ヨード−８−ヒドロキシキノリンＺｎ（II）錯体
５−クロロ−７−［１２４Ｉ］ヨード−８−ヒドロキシキノリンＭｎ（II）錯体
５−クロロ−７−［１２５Ｉ］ヨード−８−ヒドロキシキノリンＦｅ（II）錯体
５−クロロ−７−［１２５Ｉ］ヨード−８−ヒドロキシキノリンＣｕ（II）錯体
５−クロロ−７−［１２５Ｉ］ヨード−８−ヒドロキシキノリンＺｎ（II）錯体
５−クロロ−７−［１２５Ｉ］ヨード−８−ヒドロキシキノリンＭｎ（II）錯体
５−クロロ−７−［１８Ｆ］フルオロ−８−ヒドロキシキノリンＦｅ（II）錯体
５−クロロ−７−［１８Ｆ］フルオロ−８−ヒドロキシキノリンＣｕ（II）錯体
５−クロロ−７−［１８Ｆ］フルオロ−８−ヒドロキシキノリンＺｎ（II）錯体
５−クロロ−７−［１８Ｆ］フルオロ−８−ヒドロキシキノリンＭｎ（II）錯体
５−［１８Ｆ］フルオロ−７−ヨード−８−ヒドロキシキノリンＦｅ（II）錯体
５−［１８Ｆ］フルオロ−７−ヨード−８−ヒドロキシキノリンＣｕ（II）錯体
５−［１８Ｆ］フルオロ−７−ヨード−８−ヒドロキシキノリンＺｎ（II）錯体
５−［１８Ｆ］フルオロ−７−ヨード−８−ヒドロキシキノリンＭｎ（II）錯体
５−クロロ−７−ヨード−８−［１１Ｃ］メトキシキノリンＦｅ（II）錯体
５−クロロ−７−ヨード−８−［１１Ｃ］メトキシキノリンＣｕ（II）錯体
５−クロロ−７−ヨード−８−［１１Ｃ］メトキシキノリンＺｎ（II）錯体
５−クロロ−７−ヨード−８−［１１Ｃ］メトキシキノリンＭｎ（II）錯体
５−クロロ−７−ヨード−８−ヒドロキシキノリン９９ｍＴｃ錯体
５−クロロ−７−ヨード−８−ヒドロキシキノリン１１１Ｉｎ錯体
５−クロロ−７−ヨード−８−ヒドロキシキノリン２０１Ｔｌ錯体
５−クロロ−７−ヨード−８−ヒドロキシキノリン６７Ｇａ錯体
５−クロロ−７−ヨード−８−ヒドロキシキノリン６８Ｇａ錯体
５−クロロ−７−ヨード−８−ヒドロキシキノリン６７Ｃｕ錯体
５−クロロ−７−ヨード−８−ヒドロキシキノリン６４Ｃｕ錯体
である、請求項６に記載の化合物。
【請求項１０】
５−クロロ−７−［１２３Ｉ］ヨード−８−ヒドロキシキノリンＦｅ（II）ビス−キレート錯体
５−クロロ−７−［１２３Ｉ］ヨード−８−ヒドロキシキノリンＣｕ（II）ビス−キレート錯体
５−クロロ−７−［１２３Ｉ］ヨード−８−ヒドロキシキノリンＺｎ（II）ビス−キレート錯体
５−クロロ−７−［１２３Ｉ］ヨード−８−ヒドロキシキノリンＭｎ（II）ビス−キレート錯体
５−クロロ−７−［１２４Ｉ］ヨード−８−ヒドロキシキノリンＦｅ（II）ビス−キレート錯体
５−クロロ−７−［１２４Ｉ］ヨード−８−ヒドロキシキノリンＣｕ（II）ビス−キレート錯体
５−クロロ−７−［１２４Ｉ］ヨード−８−ヒドロキシキノリンＺｎ（II）ビス−キレート錯体
５−クロロ−７−［１２４Ｉ］ヨード−８−ヒドロキシキノリンＭｎ（II）ビス−キレート錯体
５−クロロ−７−［１８Ｆ］フルオロ−８−ヒドロキシキノリンＦｅ（II）ビス−キレート錯体
５−クロロ−７−［１８Ｆ］フルオロ−８−ヒドロキシキノリンＣｕ（II）ビス−キレート錯体
５−クロロ−７−［１８Ｆ］フルオロ−８−ヒドロキシキノリンＺｎ（II）ビス−キレート錯体
５−クロロ−７−［１８Ｆ］フルオロ−８−ヒドロキシキノリンＭｎ（II）ビス−キレート錯体
５−［１８Ｆ］フルオロ−７−ヨード−８−ヒドロキシキノリンＦｅ（II）ビス−キレート錯体
５−［１８Ｆ］フルオロ−７−ヨード−８−ヒドロキシキノリンＣｕ（II）ビス−キレート錯体
５−［１８Ｆ］フルオロ−７−ヨード−８−ヒドロキシキノリンＺｎ（II）ビス−キレート錯体
５−［１８Ｆ］フルオロ−７−ヨード−８−ヒドロキシキノリンＭｎ（II）ビス−キレート錯体
５−クロロ−７−ヨード−８−［１１Ｃ］メトキシキノリンＦｅ（II）ビス−キレート錯体
５−クロロ−７−ヨード−８−［１１Ｃ］メトキシキノリンＣｕ（II）ビス−キレート錯体
５−クロロ−７−ヨード−８−［１１Ｃ］メトキシキノリンＺｎ（II）ビス−キレート錯体
５−クロロ−７−ヨード−８−［１１Ｃ］メトキシキノリンＭｎ（II）ビス−キレート錯体
５−クロロ−７−ヨード−８−ヒドロキシキノリン９９ｍＴｃビス−キレート錯体
５−クロロ−７−ヨード−８−ヒドロキシキノリン１１１Ｉｎビス−キレート錯体
５−クロロ−７−ヨード−８−ヒドロキシキノリン２０１Ｔｌビス−キレート錯体
５−クロロ−７−ヨード−８−ヒドロキシキノリン６７Ｇａビス−キレート錯体
５−クロロ−７−ヨード−８−ヒドロキシキノリン６８Ｇａビス−キレート錯体
５−クロロ−７−ヨード−８−ヒドロキシキノリン６７Ｃｕビス−キレート錯体
５−クロロ−７−ヨード−８−ヒドロキシキノリン６４Ｃｕビス−キレート錯体
である請求項７に記載の化合物。
【請求項１１】
タンパク質の中枢神経系への沈着に関連する疾患の診断のための、請求項５〜９に記載の化合物の１つを含んでなる、医薬組成物。
【請求項１２】
請求項５および８に記載の化合物を製造する方法であって、
ａ）キノリン誘導体と、放射性ハロゲン原子を組み込んだ求電子性芳香族ハロゲン化試薬とを反応させること、または
ｂ）キノリン誘導体と、放射性ハロゲン化誘導体とを反応させ、芳香族求核置換反応を起こすこと
を含んでなる、方法。
【請求項１３】
請求項６および９に記載の化合物を製造する方法であって、
ａ）キノリン誘導体と、金属もしくは希土類カチオンとを反応させるか、または
ｂ）キノリン誘導体と、これら元素の放射性同位元素とを反応させ、
前記金属もしくは希土類カチオンまたはこれら元素の放射性同位元素が好適な酸化状態にあり、請求項６および９に記載のその対応するキレート化物を生成させること
を含んでなる、方法。
【請求項１４】
請求項７に記載の化合物を製造する方法であって、
キノリン誘導体と、
好適な酸化状態にある、
ａ）金属もしくは希土類カチオン、または
ｂ）これらの元素の放射性同位元素
とを反応させ、
請求項７および１０に記載のその対応するキレート化物を生成させること
を含んでなる、方法。