【手続補正書】
【提出日】平成18年4月24日(2006.4.24)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式(I)の化合物またはその製薬上許容される塩、溶媒和物もしくは加水分解可能なエステル
【化１】
2005534673.tif 000001
［式中、
R1およびR2は独立に水素またはC1-3アルキルであり；
Xは結合、CH2またはOを表し；
R3およびR4は独立に水素、C1-6アルキル、OCH3、CF3、アリルまたはハロゲンであり；
X1はCH2、SO2またはCOであり；
R5は-C1-6アルキル（所望により、C1-6アルコキシまたはC1-6アルキルチオにより置換されていてもよい）、-C2-6アルケニル、-C0-6アルキルフェニル（なお、このフェニルは所望により1以上のCF3、ハロゲン、C1-3アルキル、C1-3アルコキシにより置換されていてもよい）、-COC1-6アルキル、SO2C1-6アルキルであり；
R6はフェニルまたは1、2または3個のN原子を含む6員のヘテロアリール基であり、なお、このフェニルまたはヘテロアリール基は、C1-6アルキル、ハロゲン、-OC1-6アルキル、-SO2C1-3アルキル、フェニル（所望によりハロゲン、CF3、C1-3アルキル、OC1-3アルキル、アセチル、CNから選択される1以上の基により置換されていてもよい）からなる群から選択される1つ、2つまたは3つの部分で所望により置換されていてもよい］。
【請求項２】
各R1およびR2が独立にHまたはメチルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
R1およびR2がともにHであるいか、またはともにメチルである、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
R1およびR2がともにHである、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
XがOである、請求項１〜４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６】
R3およびR4が独立にHまたはC1-3アルキルである、請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７】
R3およびR4の一方がHであり、他方がC1-3アルキルである、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
C1-3アルキル基がX部分に対してオルト位にある、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
X1がCH2である、請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１０】
R5がブチルまたはメトキシエチルである、請求項１〜９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１１】
R6 がフェニル、またはピリミジン、ピリジン、ピリダジンおよびピラジンから選択される6員の複素環であり、この各フェニルまたは複素環がフェニル（所望により1以上のCF3、C1-3アルキル、ハロゲン、CNにより置換されていてもよい）および所望によりさらなるC1-3アルキル置換基により置換されていてもよい、請求項１〜１０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１２】
フェニル（所望により1以上のCF3、C1-3アルキル、ハロゲン、CNにより置換されていてもよい）が示されているNに対してメタ位にある、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
2-メチル-2-{2-メチル-4-[([4-(トリフルオロメチル)ベンジル]{6-[4-(トリフルオロメチル)フェニル]ピリジン-2-イル}アミノ)メチル]フェノキシ}プロパン酸、
2-{4-[(ブチル{6-[4-(トリフルオロメチル)フェニル]ピリジン-2-イル}アミノ) メチル]-2-メチルフェノキシ}-2-メチルプロパン酸、
{4-[(ブチル{6-[4-(トリフルオロメチル)フェニル]ピリジン-2-イル}アミノ)メチル]-2-メチルフェノキシ}酢酸、
[4-({ブチル[4'-(トリフルオロメチル)-1,1'-ビフェニル-3-イル]アミノ}メチル)-2-メチルフェノキシ]酢酸、
[4-({(2-メトキシエチル)[4'-(トリフルオロメチル)-1,1'-ビフェニル-3-イル]アミノ}メチル)-2-メチルフェノキシ]酢酸、
[2-メチル-4-({ペンチル[4'-(トリフルオロメチル)-1,1'-ビフェニル-3-イル]アミノ}メチル)フェノキシ]酢酸、
[4-({(2-シクロプロピルエチル)[4'-(トリフルオロメチル)-1,1'-ビフェニル-3-イル]アミノ}メチル)-2-メチルフェノキシ]酢酸、
[2-メチル-4-({プロピル[4'-(トリフルオロメチル)-1,1'-ビフェニル-3-イル]アミノ}メチル)フェノキシ]酢酸、
[2-メチル-4-({[2-(メチルチオ)エチル][4'-(トリフルオロメチル)-1,1'-ビフェニル-3-イル]アミノ}メチル)フェノキシ]酢酸、
[4-({ブチル[2-メチル-4'-(トリフルオロメチル)-1,1'-ビフェニル-3-イル]アミノ}メチル)-2-メチルフェノキシ]酢酸、
[4-({(2-メトキシエチル)[2-メチル-4'-(トリフルオロメチル)-1,1'-ビフェニル-3-イル]アミノ}メチル)-2-メチルフェノキシ]酢酸、
[4-({ブチリル[4'-(トリフルオロメチル)-1,1'-ビフェニル-3-イル]アミノ}メチル)-2-メチルフェノキシ]酢酸、
[2-メチル-4-({(プロピルスルホニル)[4'-(トリフルオロメチル)-1,1'-ビフェニル-3-イル]アミノ}メチル)フェノキシ]酢酸、
[4-({ブチル[4'-(トリフルオロメチル)-1,1'-ビフェニル-3-イル]アミノ}スルホニル)-2-メチルフェノキシ]酢酸、
[2-メチル-4-({ペンチル[4'-(トリフルオロメチル)-1,1'-ビフェニル-3-イル]アミノ}スルホニル)フェノキシ]酢酸、
[4-({(2-シクロプロピルエチル)[4'-(トリフルオロメチル)-1,1'-ビフェニル-3-イル]アミノ}スルホニル)-2-メチルフェノキシ]酢酸、
{4-[(ブチル{4-[4-(トリフルオロメチル)フェニル]ピリミジン-2-イル}アミノ) メチル]-2-メチルフェノキシ}酢酸、
[4-({ブチル[4-(4-クロロフェニル)ピリミジン-2-イル]アミノ}メチル)-2-メチルフェノキシ]酢酸、
{4-[((2-メトキシエチル){4-[4-(トリフルオロメチル)フェニル]ピリミジン-2-イル}アミノ)メチル]-2-メチルフェノキシ}酢酸、
(4-{[[4-(4-クロロフェニル)ピリミジン-2-イル](2-メトキシエチル)アミノ] メチル}-2-メチルフェノキシ)酢酸、
{2-メチル-4-[(プロピル{4-[4-(トリフルオロメチル)フェニル]ピリミジン-2-イル}アミノ)メチル]フェノキシ}酢酸、
{4-[(ブチル{6-[4-(トリフルオロメチル)フェニル]ピラジン-2-イル}アミノ)メチル]-2-メチルフェノキシ}酢酸、
[4-({ブチル[6-(4-メチルフェニル)ピラジン-2-イル]アミノ}メチル)-2-メチルフェノキシ]酢酸、
{4-[((2-メトキシエチル){6-[4-(トリフルオロメチル)フェニル]ピラジン-2-イル}アミノ)メチル]-2-メチルフェノキシ}酢酸、
(4-{[ブチル(2,4'-ジメチル-1,1'-ビフェニル-3-イル)アミノ]メチル}-2-メチルフェノキシ)酢酸、
(4-{[ブチル(4'-フルオロ-2-メチル-1,1'-ビフェニル-3-イル)アミノ]メチル}-2-メチルフェノキシ)酢酸、
(4-{[ブチル(4'-シアノ-2-メチル-1,1'-ビフェニル-3-イル)アミノ]メチル}-2-メチルフェノキシ)酢酸、
(4-{[ブチル(4'-メトキシ-2-メチル-1,1'-ビフェニル-3-イル)アミノ]メチル}-2-メチルフェノキシ)酢酸、
(4-{[ブチル(4'-クロロ-2-メチル-1,1'-ビフェニル-3-イル)アミノ]メチル}-2-メチルフェノキシ)酢酸、
(4-{[(4'-クロロ-2-メチル-1,1'-ビフェニル-3-イル)(2-メトキシエチル)アミノ] メチル}-2-メチルフェノキシ)酢酸、
(4-{[(2,4'-ジメチル-1,1'-ビフェニル-3-イル)(2-メトキシエチル)アミノ] メチル}-2-メチルフェノキシ)酢酸、
(4-{[(2-メトキシエチル)(4'-メトキシ-2-メチル-1,1'-ビフェニル-3-イル)アミノ]メチル}-2-メチルフェノキシ)酢酸、
(2-メチル-4-{[[2-メチル-4'-(トリフルオロメチル)-1,1'-ビフェニル-3-イル](プロピル)アミノ]メチル}フェノキシ)酢酸、
(4-{[(4'-クロロ-2-メチル-1,1'-ビフェニル-3-イル)(プロピル)アミノ]メチル}-2-メチルフェノキシ)酢酸、
(4-{[(2,4'-ジメチル-1,1'-ビフェニル-3-イル)(プロピル)アミノ]メチル}-2-メチルフェノキシ)酢酸、
(4-{[(4'-フルオロ-2-メチル-1,1'-ビフェニル-3-イル)(プロピル)アミノ]メチル}-2-メチルフェノキシ)酢酸、
(4-{[(4'-シアノ-2-メチル-1,1'-ビフェニル-3-イル)(プロピル)アミノ]メチル}-2-メチルフェノキシ)酢酸、
(4-{[(4'-メトキシ-2-メチル-1,1'-ビフェニル-3-イル)(プロピル)アミノ] メチル}-2-メチルフェノキシ)酢酸、
{4-[(ブチル{5-メチル-6-[4-(トリフルオロメチル)フェニル]ピリミジン-4-イル}アミノ)メチル]-2-メチルフェノキシ}酢酸、
[4-({ブチル[6-(4-メトキシフェニル)-5-メチルピリミジン-4-イル]アミノ}メチル)-2-メチルフェノキシ]酢酸、
[4-({ブチル[5-メチル-6-(4-メチルフェニル)ピリミジン-4-イル]アミノ}メチル)-2-メチルフェノキシ]酢酸、
[4-({ブチル[6-(4-クロロフェニル)-5-メチルピリミジン-4-イル]アミノ}メチル)-2-メチルフェノキシ]酢酸、
[4-({ブチル[6-(4-クロロフェニル)-2-ピラジン-2-イル]アミノ}メチル)-2-メチルフェノキシ]酢酸、
[4-({[6-(4-クロロフェニル)ピラジン-2-イル][2-(メチルオキシ)エチル]アミノ}メチル)-2-メチルフェノキシ]酢酸、
{2-メチル-4-[(プロピル{6-[4-(トリフルオロメチル)フェニル]ピラジン-2-イル}アミノ)メチル]フェノキシ}酢酸、
(2-メチル-4-{[{5-メチル-6-[4-(トリフルオロメチル)フェニル]ピリミジン-4-イル}(プロピル)アミノ]メチル}フェノキシ)酢酸、
(4-{[[6-(4-クロロフェニル)-5-メチルピリミジン-4-イル](プロピル)アミノ]メチル}-2-メチルフェノキシ)酢酸、
(2-メチル-4-{[[5-メチル-6-(4-メチルフェニル)ピリミジン-4-イル](プロピル)アミノ]メチル}フェノキシ)酢酸、
(2-メチル-4-{[{5-メチル-6-[4-(メチルオキシ)フェニル]ピリミジン-4-イル}(プロピル)アミノ]メチル}フェノキシ)酢酸、
{4-[(ブチル{6-[4-(トリフルオロメチル)フェニル]ピラジン-2-イル}アミノ)メチル]-2-エチルフェノキシ}酢酸、
{2-エチル-4-[(2-メチルオキシエチル){6-[4-(トリフルオロメチル)フェニル]ピラジン-2-イル}アミノ)メチル]フェノキシ}酢酸、
[4-({ブチル[5-メチル-6-(4-メチルフェニル)ピリミジン-4-イル]アミノ}メチル)-2-エチルフェノキシ]酢酸、
[4-({ブチル[2-メチル-4'-(トリフルオロメチル)-1,1’-ビフェニル-3-イル]アミノ}スルホニル)-2-メチルフェノキシ]酢酸、
[2-メチル-4-({(プロピルスルホニル)[4'-(トリフルオロメチル)-1,1’-ビフェニル-3-イル]アミノ}メチル)フェノキシ]酢酸、
[4-({ブチル[6-(4-クロロフェニル)-5-メチルピリミジン-4-イル]アミノ}メチル)-2-エチルフェノキシ]酢酸、
{4-[(ブチル{5-メチル-6-[4-(トリフルオロメチル)フェニル]ピリミジン-4-イル}アミノ)メチル]-2-エチルフェノキシ}酢酸、
{2-エチル-4-[([2-(メチルオキシ)エチル]{4-[4-(トリフルオロメチル)フェニル]ピリミジン-2-イル}アミノ)メチル]フェノキシ}酢酸、および
{2-メチル-4-[(2-プロペン-1-イル{6-[4-(トリフルオロメチル)フェニル]ピリジン-2-イル}アミノ)メチル]フェノキシ}酢酸
から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１４】
治療に用いられる、請求項１〜１３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１５】
請求項１〜１３のいずれか一項に記載の化合物を製薬上許容される希釈剤または担体とともに含んでなる、医薬組成物。
【請求項１６】
hPPAR疾患または症状の治療用薬剤の製造のための、請求項１〜１２のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項１７】
hPPAR媒介疾患または症状が脂質代謝異常症、X症候群、心不全、高コレステロール血症、心血管疾患、II型真性糖尿病、I型糖尿病、インスリン抵抗性、高脂血症、肥満症、拒食過食症および神経性食欲不振症である、請求項１６に記載の使用。