【手続補正書】
【提出日】平成18年6月7日(2006.6.7)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式：
【化１】
2006511446.tif 000001
《式中、
Ｒ１は、水素、アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘテロシクリルカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロシクリルスルホニル、ヘテロアリールスルホニルまたはカルボニルによって結合するアミノ酸残基［上記において、Ｒ１は、水素である場合以外は、０、１、２または３個の置換基Ｒ１−１（ここで、置換基Ｒ１−１は、ハロゲン、アルキル、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ニトロ、シアノ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ヒドロキシ、アルコキシおよびカルボキシルからなる群から、互いに独立して、選択される）によって置換されてもよい］であり、
Ｒ２は、水素またはアルキル［上記において、Ｒ２は、水素である場合以外は、０、１、２または３個の置換基Ｒ２−１（ここで、置換基Ｒ２−１は、ハロゲン、アミノ、アルキルアミノおよびジアルキルアミノからなる群から、互いに独立して、選択される）によって置換されてもよい］であり、
または、
Ｒ１およびＲ２は、それらが、結合している窒素原子と一緒になって、０、１または２個の置換基Ｒ１−２（ここで、置換基Ｒ１−２は、ハロゲン、トリフルオロメチル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ヒドロキシ、アルコキシ、カルボキシル、アルコキシカルボニルおよびアミノカルボニルからなる群から、互いに独立して、選択される）によって置換されてもよいヘテロ環を形成する、
Ｒ３は、水素、アルキルまたはアミノ酸の側鎖基〈上記において、アルキルは、０、１、２または３個の置換基Ｒ３−１｛ここで、置換基Ｒ３−１は、トリフルオロメチル、ニトロ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ヒドロキシ、アルコキシ、カルボキシル、アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、グアニジノおよびアミジノ［ここで、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは、０、１または２個の置換基Ｒ３−２（ここで、置換基Ｒ３−２は、ハロゲン、アルキル、トリフルオロメチルおよびアミノからなる群から、互いに独立して、選択される）によって置換されてもよい］からなる群から、互いに独立して、選択される｝によって置換されてもよい、
そして、
アミノ酸の側鎖基の遊離アミノ基は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、ヘテロシクリルカルボニル、アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アリールアミノカルボニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロシクリルスルホニルまたはヘテロアリールスルホニルによって置換されてもよい〉であり、
Ｒ３’は、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキルまたはＣ３−Ｃ８−シクロアルキルであり、
Ｒ４は、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキルまたはＣ３−Ｃ８−シクロアルキルであり、
Ｒ５は、水素、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたはアミンによって結合するアミノ酸残基｛上記において、Ｒ５は、０、１、２または３個の置換基Ｒ５−１［ここで、置換基Ｒ５−１は、ハロゲン、アルキル、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ニトロ、シアノ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ヒドロキシ、アルコキシ、カルボキシル、アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アミノスルホニル、アルキルアミノスルホニル、ジアルキルアミノスルホニル、アリールアミノスルホニル、ヘテロシクリルアミノスルホニル、ヘテロアリールアミノスルホニル、アミノカルボニルアミノ、ヒドロキシカルボニルアミノおよびアルコキシカルボニルアミノ〔ここで、アルキル、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは、０、１、２または３個の置換基Ｒ５−２（ここで置換基Ｒ５−２は、ヒドロキシ、アミノ、カルボキシルおよびアミノカルボニルからなる群から、互いに独立して、選択される）によって置換されてもよい〕からなる群から、互いに独立して、選択される］によって置換されてもよい｝であり、
Ｒ６は、水素、アルキルまたはシクロアルキルであり、
または、
Ｒ５およびＲ６は、それらが、結合している窒素原子と一緒になって、０、１、２または３個の置換基Ｒ５−６（ここで、置換基Ｒ５−６は、ハロゲン、アルキル、トリフルオロメチル、ニトロ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、シクロアルキル、アリール、ハロゲン化されたアリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ヒドロキシ、アルコキシ、カルボキシル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニルおよびジアルキルアミノカルボニルからなる群から、互いに独立して、選択される）によって置換されてもよいヘテロ環を形成し、
Ｒ７は、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、アルキルカルボニルまたはＣ３−Ｃ８−シクロアルキルであり、
Ｒ８は、水素またはＣ１−Ｃ６−アルキルであり、そして、
Ｒ９は、水素またはＣ１−Ｃ６−アルキルである》
の化合物およびその塩の一つ、またはその溶媒和物の一つおよびその塩の溶媒和物の一つ。
【請求項２】
化合物が、式：
【化２】
2006511446.tif 000002
（式中、Ｒ１からＲ９は、式（Ｉ）と同様の意味を有する）に該当することを特徴とする、請求項１記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ１は、水素、アルキルまたはアルキルカルボニルであり、
Ｒ２は、水素であり、
Ｒ３は、アルキルまたはアミノ酸の側鎖基〈上記において、アルキルは、０、１、２または３個の置換基Ｒ３−１｛ここで、置換基Ｒ３−１は、トリフルオロメチル、ニトロ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ヒドロキシ、アルコキシ、カルボキシル、アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、グアニジノおよびアミジノ［ここで、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは、０、１または２個の置換基Ｒ３−２（ここで、置換基Ｒ３−２は、ハロゲン、アルキル、トリフルオロメチルおよびアミノからなる群から、互いに独立して、選択される）によって置換されてもよい］から成る群から、互いに独立して、選択される｝によって置換されてもよい、
そして、
アミノ酸の側鎖基の遊離アミノ基は、アルキルによって置換されてもよい〉であり、
Ｒ３’は、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキルまたはＣ３−Ｃ８−シクロアルキルであり、
Ｒ４は、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキルまたはＣ３−Ｃ８−シクロアルキルであり、
Ｒ５は、水素、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたはアミンによって結合されるアミノ酸残基｛上記において、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは、０、１、２または３個の置換基Ｒ５−１［ここで、置換基Ｒ５−１は、ハロゲン、アルキル、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ニトロ、シアノ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ヒドロキシ、アルコキシ、カルボキシル、アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニルおよびジアルキルアミノカルボニル〔ここでアルキル、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは、０、１、２または３個の置換基Ｒ５−２（ここで置換基Ｒ５−２は、ヒドロキシ、アミノ、カルボキシルおよびアミノカルボニルから成る群から、互いに独立して、選択される）によって置換されてもよい〕から成る群から、互いに独立して、選択される］によって置換されてもよい｝であり、
Ｒ６は、水素、アルキルまたはシクロアルキルであり、
または、
Ｒ５およびＲ６は、それらが、結合している窒素原子と一緒になって、０、１、２または３個の置換基Ｒ５−６（ここで、置換基Ｒ５−６は、ハロゲン、アルキル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシ、アルコキシ、カルボキシル、アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニルおよびジアルキルアミノカルボニルからなる群から、互いに独立して、選択される）によって置換されてもよいヘテロ環を形成し、
Ｒ７は、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、アルキルカルボニルまたはＣ３−Ｃ８−シクロアルキルであり、
Ｒ８は、水素であり、そして、
Ｒ９は、水素であることを特徴とする、請求項１または２記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ１は、水素であり、
Ｒ２は、水素であり、
Ｒ３は、アミノカルボニルメチル、３−アミノプロパ−１−イル、２−ヒドロキシ−３−アミノプロパ−１−イル、１−ヒドロキシ−３−アミノプロパ−１−イル、３−グアニジノプロパ−１−イル、２−アミノカルボニルエチル、２−ヒドロキシカルボニルエチル、４−アミノブタ−１−イル、ヒドロキシメチル、２−ヒドロキシエチル、２−アミノエチル、４−アミノ−３−ヒドロキシブタ−１−イルまたは（１−ピペリジン−３−イル）メチルであり、
Ｒ３’は、水素であり、
Ｒ４は、水素、メチル、エチル、イソプロピルまたはシクロプロピルであり、
Ｒ５は、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキルまたはＣ３−Ｃ８−シクロアルキル［上記において、アルキルおよびシクロアルキルは、０、１、２または３個の置換基Ｒ５−１（ここで、置換基Ｒ５−１は、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、アミノ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ６−ジアルキルアミノ、Ｃ３−Ｃ８−シクロアルキル、Ｃ６−Ｃ１０−アリール、５員環から１０員環までのヘテロアリール、５員環から７員環までのヘテロシクリル、ヒドロキシ、アルコキシ、カルボキシル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノカルボニルおよびＣ１−Ｃ６−ジアルキルアミノカルボニルから成る群から、互いに独立して、選択される）によって置換されてもよい］であり、
Ｒ６は、水素またはメチルであるか、
または、
Ｒ５およびＲ６は、それらが、結合している窒素原子と一緒になって、ピペリジニルまたはモルホリニルを形成し、
Ｒ７は、水素であり、
Ｒ８は、水素であり、そして、
Ｒ９は、水素であることを特徴とする、請求項１から３までのいずれかに記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ１は、水素であり、
Ｒ２は、水素であり、
Ｒ３は、３−アミノプロパ−１−イルまたは２−ヒドロキシ−３−アミノプロパ−１−イルであり、
Ｒ３’は、水素であり、
Ｒ４は、水素またはメチルであり、
Ｒ５は、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキルまたはシクロプロピル［上記において、アルキルは、０、１、２または３個の置換基Ｒ５−１（ここで、置換基Ｒ５−１は、トリフルオロメチル、アミノ、ヒドロキシ、カルボキシル、アミノカルボニルおよびフェニルから成る群から、互いに独立して、選択される。）によって置換されてもよい］であり、
Ｒ６は、水素またはメチルであり、
Ｒ７は、水素であり、
Ｒ８は、水素であり、そして、
Ｒ９は、水素であることを特徴とする、請求項１から４までのいずれかに記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ１が水素であることを特徴とする、請求項１から３までのいずれかに記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ２が、水素であることを特徴とする、請求項１、２および６のいずれかに記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ３が、３−アミノプロパ−１−イルまたは２−ヒドロキシ−３−アミノプロパ−１−イルであることを特徴とする、請求項１から４まで、および請求項６および７のいずれかに記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ３’が、水素であることを特徴とする、請求項１から３まで、または６から８までのいずれかに記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ４が、水素またはメチルであることを特徴とする、請求項１から４まで、または６から９までのいずれかに記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ５が、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキルまたはシクロプロピル［上記において、アルキルは、０、１、２または３個の置換基Ｒ５−１（ここで、置換基Ｒ５−１は、トリフルオロメチル、アミノ、ヒドロキシ、カルボキシル、アミノカルボニルおよびフェニルからなる群から、互いに独立して、選択される。）によって置換されてもよい］であることを特徴とする、請求項１から４まで、または６から１０までのいずれかに記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ６が、水素またはメチルであることを特徴とする、請求項１から３まで、または６から１１までのいずれかに記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ５およびＲ６が、それらが、結合している窒素原子と一緒になって、ピペリジニルまたはモルホリニルを形成することを特徴とする、請求項１から４まで、または６から１２までのいずれかに記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ７が、水素であることを特徴とする、請求項１から３まで、または６から１３までのいずれかに記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ８が、水素であることを特徴とする、請求項１、２、６から１４までのいずれかに記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ９が、水素であることを特徴とする、請求項１、２、６から１５までのいずれかに記載の化合物。
【請求項１７】
式：
【化３】
2006511446.tif 000003
（式中、Ｒ１からＲ４まで、およびＲ７からＲ９までは、請求項１に示されている意味を有する）の化合物を、式：
Ｈ−ＮＲ５Ｒ６                （ＩＩＩ）
（式中、Ｒ５およびＲ６は、請求項１に示されている意味を有する）の化合物と反応させることを特徴とする、請求項１記載の式（Ｉ）の化合物の製造方法。
【請求項１８】
病気の治療および/または予防のための請求項１から１６までのいずれかに記載の化合物。
【請求項１９】
請求項１から１６までのいずれかに記載の少なくても一つの化合物と、少なくても一つの製薬学的に適切な、製薬学的に許容される担体または他の賦形剤を含んでなる薬剤。
【請求項２０】
細菌性疾患を治療および／または予防する薬剤を製造するための請求項１から１６までのいずれかに記載の化合物の使用。
【請求項２１】
細菌感染症の治療および／または予防のための請求項１９記載の薬剤。
【請求項２２】
抗菌的に有効な量の、請求項１から１６までのいずれかに記載の少なくても一つの化合物を投与することによって、ヒトおよび動物の細菌感染症を抑制する方法。