【手続補正書】
【提出日】平成18年6月8日(2006.6.8)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
構造式Ｉ：
【化１】
2005529975.tif 000001
で表される化合物であって、
（ａ）Ｒ１は水素であるか、またはＲ１およびＲ２は一緒になって、ピペリジン、ピペラジンおよびジヒドロイソキノリンからなる群から選択される環を形成し、ここでピペリジン、ピペラジンおよびジヒドロイソキノリンは置換されていないか、または各々独立してＣ１−Ｃ４アルキル、フェニル、ハロフェニル、トリフルオロメチルフェニル、メチルフェニル、メトキシフェニル、アセチルフェニル、ベンジル、ハロベンジル、ベンゾイル、ハロベンゾイル、トリフルオロメチルベンゾイル、メチルベンゾイル、メトキシベンゾイル、アセチルベンゾイル、ビフェニルメチレン、（フェニル）（ハロフェニル）メチレンおよびビハロフェニルメチレンからなる群から選択される１〜３個の置換基で置換されている。
（ｂ）Ｒ１’およびＲ２’は各々独立して、Ｃ１−Ｃ５アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ５アルコキシ、アリールＣ０−Ｃ２アルコキシ、ハロＣ１−Ｃ３アルキル、ハロ、アリール、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−Ｃ５アルキル、−Ｃ（Ｏ）−アリール、ハロＣ１−Ｃ５アルキルオキシ、アリールＣ１−Ｃ５アルキルおよびビアリールＣ１−Ｃ５アルキルからなる群から選択され、ここで、−Ｃ（Ｏ）−アリールは置換されていないか、またはハロ、Ｃ１−Ｃ５アルキル、ハロＣ１−Ｃ５アルキル、Ｃ１−Ｃ５アルコキシおよび−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−Ｃ５アルキルからなる群から各々独立して選択される１〜３個の置換基で置換され、ここで、Ｃ１−Ｃ５アルキル、アリールＣ１−Ｃ５アルキル、ビアリールＣ１−Ｃ５アルキルおよびアリールは各々独立して置換されていないか、またはハロ、Ｃ１−Ｃ８アルキル、アリール、ハロＣ１−Ｃ５アルキル、トリハロＣ１−Ｃ３アルキル、Ｃ１−Ｃ５アルコキシおよびアリールＣ１−Ｃ５アルキルからなる群から各々独立して選択される１〜３個の置換基で置換され、ここでアリールは置換されていないか、またはハロ、Ｃ１−Ｃ８アルキル、アリール、ハロＣ１−Ｃ５アルキル、トリハロＣ１−Ｃ３アルキル、Ｃ１−Ｃ５アルコキシおよびアリールＣ１−Ｃ５アルキルからなる群から各々独立して選択される１〜３個の置換基で置換されている。
（ｃ）Ｒ２は、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、アリール−Ｃ０−４−アルキル、ヘテロアリール−Ｃ０−４−アルキル、ヘテロＣ１−Ｃ６シクロアルキルアリール、ヘテロＣ１−Ｃ６シクロアルキルアリールＣ１−Ｃ４アルキル、アミノＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルアリール−Ｃ０−２−アルキル、アリールヘテロＣ１−Ｃ８アルキル、Ｃ０−４−アルキル−Ｃ（Ｏ）ヘテロＣ１−Ｃ８アルキル、−ＣＨ（Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ３）ベンジルおよび−ＣＨ２−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１５’’−Ｒ１６’’からなる群から選択され、ここで、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、アリール−Ｃ０−４−アルキル、ヘテロＣ１−Ｃ６シクロアルキルアリール、ヘテロＣ１−Ｃ６シクロアルキルアリールＣ１−Ｃ４アルキル、ヘテロアリール−Ｃ０−４−アルキル、アミノＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルアリール−Ｃ０−２−アルキル、アリールヘテロＣ１−Ｃ８アルキル、Ｃ０−４−アルキル−Ｃ（Ｏ）ヘテロＣ１−Ｃ８アルキルおよび−ＣＨ２−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１５’’−Ｒ１６’’は各々独立して置換されていないか、またはＲ２’からなる群から各々独立して選択される１〜３個の置換基で置換されている。
（ｄ）Ｒ１５’’はＯまたはＮＨである。
（ｅ）Ｒ１６’’はＣ１−Ｃ２アルキルまたはベンジルであり、ここでＣ１−Ｃ２アルキルおよびベンジルは各々、置換されていないか、またはＲ１６’からなる群から各々独立して選択される１〜３個の置換基で置換されている。
（ｆ）Ｒ１およびＲ２は一緒になってヘテロ環式環を形成し得、ここでヘテロ環式環は置換されていないか、またはＲ１’からなる群から各々独立して選択される１〜３個の置換基で置換されており、ここでヘテロ環式環は、場合によりアリールと縮合している。
（ｇ）Ｒ７’およびＲ７’’は各々独立して、Ｃ１−Ｃ４アルキルおよびＣ１−Ｃ４ハロアルキルからなる群から選択される。
（ｈ）ｎおよびｍは、各々独立して０、１、２および３からなる群から選択されている。
（ｉ）Ａは、（ＣＨ２）ｍ  ＣＯＯＲ１４、Ｃ１−Ｃ３アルキルニトリル、カルボキサミド、スルホンアミド、アシルスルホンアミドおよびテトラゾールからなる群から選択され、ここで、スルホンアミド、アシルスルホンアミドおよびテトラゾールは各々独立して置換されていないか、またはＡ’からなる群から各々独立して選択される１〜３個の置換基で置換されている。
（ｊ）Ａ’はＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、ヘテロアリールおよびアリールからなる基であり、ここでヘテロアリールおよびアリールは各々独立して置換されていないか、またはハロ、Ｃ１−Ｃ５アルキル、Ｃ１−Ｃ５ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ５アルコキシおよび−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−Ｃ５アルキルからなる群から各々独立して選択される１〜３個の置換基で置換されている。
（ｋ）Ｒ３は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ５アルキル、Ｃ１−Ｃ５アルケニルおよびＣ１−Ｃ６アルコキシからなる群から選択されている。
（ｌ）Ｒ４は、Ｈ、ハロ、Ｃ１−Ｃ５アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、アリールＣ０−Ｃ４アルキルおよびＣ０−４アルコキシアリールからなる群から選択され、ここで、Ｃ１−Ｃ５アルキル、Ｃ１−Ｃ５アルコキシ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、アリールＣ０−Ｃ４アルキルおよびＣ０−４アルコキシアリールは各々独立して置換されていないか、または各々独立してＲ４’から選択される１〜４個の置換基で各々独立して置換されているか、またはＲ３およびＲ４は組み合わせられてＣ３−Ｃ６シクロアルキルを形成する。
（ｍ）Ｒ５およびＲ６は各々独立して、水素、Ｃ１−Ｃ８アルキル、アリール−Ｃ０−４−アルキル、ヘテロアリール−Ｃ０−４−アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルアリール−Ｃ０−２−アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル−Ｃ０−２−アルキルおよび−ＣＨ２−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１７−Ｒ１８からなる群から選択され、ここで、Ｃ１−Ｃ８アルキル、アリール−Ｃ０−４−アルキル、ヘテロアリール−Ｃ０−４−アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルアリール−Ｃ０−２−アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル−Ｃ０−２−アルキルおよび−ＣＨ２−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１７−Ｒ１８は各々独立して置換されていないか、またはＲ５’からなる群から各々独立して選択される１〜４個の置換基で置換されている。
（ｎ）Ｒ４’、Ｒ５’およびＲ１３’’は各々独立して、Ｃ１−Ｃ５アルキル、Ｃ１−Ｃ５アルコキシ、Ｃ１−Ｃ５ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ５ハロアルコキシ、ニトロ、シアノ、ＣＨＯ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ４アルカン酸、フェニル、アリールオキシ、ＳＯ２Ｒ７’、ＳＲ７’’、アリールＣ０−Ｃ２アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボキサミドおよびＣＯＯＨからなる群から選択されている。
（ｏ）Ｒ１６’は、ハロ、Ｃ１−Ｃ８アルキル、アリール、ハロアルキル、トリハロＣ１−Ｃ３アルキル、Ｃ１−Ｃ５アルコキシおよびアリールＣ１−Ｃ５アルキルからなる群から選択されている。
（ｐ）Ｒ１７およびＲ１８は、各々独立してＣ１−Ｃ８アルキル、アリール−Ｃ０−４−アルキル、ヘテロアリール−Ｃ０−４−アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルアリール−Ｃ０−２−アルキルおよびＣ３−Ｃ６シクロアルキル−Ｃ０−２−アルキルから選択され、
（ｑ）Ｒ１４は、水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル、アリールおよびアリールメチルからなる群から選択され、ここでＣ１−Ｃ４アルキルは各々独立して置換されていないか、またはＲ１３’からなる群から各々独立して選択される１〜３個の置換基で独立して置換され、ここでアリールメチルおよびアリールは、各々独立して置換されていないか、またはＲ１４’からなる群から各々独立して選択される１〜３個の置換基で独立して置換されている。
（ｒ）Ｒ１３’は、Ｃ１−Ｃ５アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ５ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ５アルコキシ、アリールオキシ、ハロ、アリール、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−Ｃ５アルキル、−Ｃ（Ｏ）−アリール、ハロＣ１−Ｃ５アルキルオキシ、アリールＣ１−Ｃ５アルキルおよびＣ１−Ｃ５アルキルビアリールからなる群から選択され、ここで、−Ｃ（Ｏ）アリール、アリール、アリールＣ１−Ｃ５アルキルおよびＣ１−Ｃ５アルキルビアリールは、各々独立して置換されていないか、またはＲ１３’’からなる群から各々独立して選択される１〜３個の置換基で置換されている。
（ｓ）Ｒ１４’は、ハロ、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ５ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ５アルコキシおよびアリールＣ０−Ｃ４アルキルからなる群から選択されている。または
（ｕ）上記化合物の製薬上許容される塩。
【請求項２】
構造式ＩＩ：
【化２】
2005529975.tif 000002
（式中、Ｒ１９は水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル、アリールおよびアリールメチルからなる群から選択され、ここでアルキル、アリールおよびアリールメチルは各々置換されていないか、またはＲ１４’から各々独立して選択される１〜３個の置換基で置換されている）
で表される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
構造式ＩＩＩ：
【化３】
2005529975.tif 000003
（式中、Ｒ１９は水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル、アリールおよびアリールメチルからなる群から選択され、ここでアルキル、アリールおよびアリールメチルは各々置換されていないか、またはＲ１４’から各々独立して選択される１〜３個の置換基で置換されている）
で表される、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ１が水素である、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ２がアリールヘテロＣ１−Ｃ８アルキルであり、ここでアリールヘテロＣ１−Ｃ８アルキルは置換されていないか、またはＲ２’からなる群から各々独立して選択される１〜３個の置換基で置換され、アリール基はフェニルであり、ヘテロ原子は窒素、硫黄および酸素からなる群から選択される、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ２基がメチル、エチル、ｔ−ブチル、フッ素、塩素、臭素、トリフルオロメチル、メトキシル、エトキシル、フェニル，およびフェノキシルからなる群から各々独立して選択される１または２個の置換基で置換されている、請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ５がＨまたはメチルである、請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８】
以下の式：
【化４】
2005529975.tif 000004
で表される化合物またはその製薬上許容される塩である、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
以下の式：
【化５】
2005529975.tif 000005
で表される化合物またはその製薬上許容される塩である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
（２Ｓ）−３−（４−｛［２−（２，６−ジクロロ−ベンジルスルファニル）−エチルカルバモイル］−メトキシ｝−フェニル）−２−メトキシ−プロピオン酸である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
製薬上許容されるキャリアと請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物またはそれらの製薬上許容される塩の少なくとも１種を含有する、医薬組成物。
【請求項１２】
請求項１〜１０に記載の化合物またはそれらの製薬上許容される塩の少なくとも１種を治療上有効な量で含有する、哺乳動物における真性糖尿病の治療用医薬組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１８９
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１８９】
製造例６
（Ｒ，Ｓ）−３−［４−（１−ベンジルオキシカルボニル（ｂｅｎｚｙｏｘｙｃａｒｂｏｎｙｌ）−エトキシ）−フェニル］−２−エトキシ−プロピオン酸（ｐｒｉｏｐｉｏｎｉｃ  ａｃｉｄ）エチルエステル
【化１０７】
2005529975.tif 000006
２−（Ｓ）−ヒドロキシプロピオン酸ベンジルエステル（０．９６６ｇ，５．３６ｍｍｏｌ）および（Ｓ）−２−エトキシ−３−（４−ヒドロキシ−フェニル）−プロピオン酸エチルエステル（１．１６ｇ，４．８８ｍｍｏｌ）のＴＨＦ（３０ｍｌ）溶液に、トリフェニルホスフィン（１．６６ｇ，６．３４ｍｍｏｌ）を加えた。混合物を０℃まで冷却し、ＤＩＡＤ（アゾジカルボン酸ジイソプロピル）（１．１８ｇ，５．８６ｍｍｏｌ）を５分かけて滴下した。反応混合物を１８時間攪拌しながら、室温まで昇温させる。反応系を水（２ｍｌ）でクエンチし、残渣になるまで濃縮し、２０％ＥｔＯＡｃ／ヘキサンを用いるシリカゲルクロマトグラフィーにより精製して生成物を得（１．０５ｇ，４９％）、出発物質（（Ｓ）−２−エトキシ−３−（４−ヒドロキシ−フェニル）−プロピオン酸エチルエステル、０．３１ｇ）を回収した。
【手続補正３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１９０
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１９０】
製造例７
（Ｒ，Ｓ）−３−［４−（１−カルボキシ−エトキシ）−フェニル］−２−エトキシ−プロピオン酸エチルエステル
【化１０８】
2005529975.tif 000007
（Ｒ，Ｓ）−３−［４−（１−ベンジルオキシカルボニル−エトキシ）−フェニル］−２−エトキシ−プロピオン酸エチルエステル（１．０５ｇ，２．６３ｍｍｏｌ）のＥｔＯＨ（２０ｍｌ）およびＨ２Ｏ（０．５ｍｌ）中の溶液に、ＥｔＯＨ（１０ｍｌ）中のＰｄ−Ｃ（５％，１００ｍｇ）のスラリーを加えた。懸濁液を風船圧の下で２時間、水素化した。セライトのパッドを通して混合物をろ過し、残渣になるまで濃縮した後、残渣をＥｔＯＡｃ／ヘキサン（２５％〜１００％）でのシリカゲルクロマトグラフィーにより精製して酸生成物を得た（５５０ｍｇ，６８％）。
【手続補正４】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１９１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１９１】
製造例８
（Ｒ，Ｓ）−３−（４−｛１−［２−（３−クロロ−フェニル）−エチルカルバモイル］−エトキシ｝−フェニル）−２−エトキシ−プロピオン酸
【化１０９】
2005529975.tif 000008
（Ｒ，Ｓ）−３−［４−（１−カルボキシ−エトキシ）−フェニル］−２−エトキシ−プロピオン酸エチルエステル（３１０ｍｇ，１．００ｍｍｏｌ）のＣＨ２Ｃｌ２（３５ｍｌ）溶液をＤＭＡＰ（２０７ｍｇ，１．７０ｍｍｏｌ）およびＥＤＣ（２８６ｍｇ，１．５０ｍｍｏｌ）で処理した。混合物を室温で１０分間攪拌し、次いで３−クロロフェニルエチルアミン（２０１ｍｇ，１．３ｍｍｏｌ）で処理する。反応混合物を２時間攪拌し、ＮＨ４Ｃｌ（ａｑ）でクエンチし、ＣＨ２Ｃｌ２（２×３５ｍｌ）で抽出し、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、ＥｔＯＡｃ／ヘキサン（２０〜３５％）を用いるシリカゲルカラムで精製して中間体エステル生成物を得た（２９１ｍｇ，６５％）。
【手続補正５】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１９３
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１９３】
製造例９
（Ｓ，Ｓ）−３−［４−（１−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−エトキシ）−フェニル］−２−エトキシ−プロピオン酸エチルエステル
【化１１０】
2005529975.tif 000009
２−（Ｒ）−ヒドロキシプロピオン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル（１．２３ｇ，８．４４ｍｍｏｌ）および（Ｓ）−２−エトキシ−３−（４−ヒドロキシ−フェニル）−プロピオン酸エチルエステル（２．０１ｇ，８．４４ｍｍｏｌ）のＴＨＦ（１００ｍｌ）溶液にトリフェニルホスフィン（２．２１ｇ，８．４４ｍｍｏｌ）を加えた。混合物を０℃まで冷却し、ＤＩＡＤ（アゾジカルボン酸ジイソプロピル）（１．７０ｇ，８．４４ｍｍｏｌ）を５分かけて滴下した。反応混合物を１８時間攪拌し、同時に室温まで昇温させる。反応系を水（２ｍｌ）でクエンチし、残渣になるまで濃縮し、２０％ＥｔＯＡｃ／ヘキサンを用いるシリカゲルクロマトグラフィーにより精製して生成物（０．９９ｇ，３２％）を得、出発物質（（Ｓ）−２−エトキシ−３−（４−ヒドロキシ−フェニル）−プロピオン酸エチルエステル，０．８５ｇ）を回収した。
【手続補正６】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１９４
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１９４】
製造例１０
（Ｓ，Ｓ）−３−［４−（１−カルボキシ−エトキシ）−フェニル］−２−エトキシ−プロピオン酸エチルエステル
【化１１１】
2005529975.tif 000010
（Ｓ，Ｓ）−３−［４−（１−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−エトキシ）−フェニル］−２−エトキシ−プロピオン酸エチルエステル（１．１０ｇ，３．００ｍｍｏｌ）のＣＨ２Ｃｌ２（５．０ｍｌ）およびＴＦＡ（４．０ｍｌ）および水（０．２ｍｌ）中の溶液を１２時間攪拌した。混合物を残渣になるまで濃縮し、ＥｔＯＡｃ／ヘキサン（５０％）を用いるシリカゲルクロマトグラフィーにより精製して酸生成物を得た（０．９１ｇ，９８％）。
【手続補正７】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０２１１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０２１１】
製造例１１
２−ブロモ−Ｎ−［２−（４−フェノキシ−フェニル）−エチル］−アセトアミド
【化１２７】
2005529975.tif 000011
４−フェノキシフェネチルアミン（２１３．２８ａｍｕ，２．５ｇ，１ｅｑ，１０．８ｍｍｏｌ，１．０９ｇ／ｍＬ，２．３ｍＬ）を三口フラスコに加えた。ブロモアセチルブロミド（２０１．８６ａｍｕ，１．１ｅｑ，１１．８ｍｍｏｌ，２．４ｇ，２．３１７ｇ／ｍＬ，１．０３ｍＬ）、ピリジン（７９．１０ａｍｕ，５ｅｑ，４．２７ｇ，０．９７８ｇ／ｍＬ，５４ｍｍｏｌ，４．４ｍｌ）をＣＨ２Ｃｌ２（５０ｍＬ）と共に加えた。反応系を室温で２時間攪拌した。ＣＨ２Ｃｌ２を除去し、混合物をＥｔＯＡｃ（２００ｍＬ）中に採取した。有機層をブラインおよび水（各２００ｍＬ）で洗浄した。有機層を分離し、乾燥させ（硫酸ナトリウム）、ロータリーエバポレーターにかけて物質を得た（１．５６ｇ）。ＭＳ［ＥＩ＋］３３４（Ｍ＋Ｈ）＋，ＭＳ［ＥＩ−］３３２（Ｍ−Ｈ）＋。
【手続補正８】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０３０８
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０３０８】
Ａ）式：
【化１８２】
2005529975.tif 000012

で示される化合物。
Ｂ）式：
【化１８３】
2005529975.tif 000013

で示される化合物。
Ｃ）式：
【化１８４】
2005529975.tif 000014

で示される化合物。
Ｄ）式：
【化１８５】
2005529975.tif 000015

で示される化合物。
Ｅ）Ｒ２は以下：
【化１８６】
2005529975.tif 000016
からなる群から選択される。
Ｆ）Ｒ２は−ＣＨ（Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ３）ベンジルである。
Ｇ）Ｒ６は水素、Ｃ１−Ｃ４アルキルおよびアリール−Ｃ０−４−アルキルからなる群から選択され、Ｃ１−Ｃ４アルキルおよびアリール−Ｃ０−４−アルキルは、各々独立して、Ｒ５’から選択される基で置換されている。
Ｈ）Ｒ２がアリールアルキル（ここで、アリールはフェニルであり、アルキルはＣ２−Ｃ３アルキルである）であり、フェニルがＲ２’から各々独立して選択される１〜３個の置換基で置換されている。
Ｉ）Ｒ１は水素である。
Ｊ）Ｒ２は、置換されていないか、またはＲ２’から各々独立して選択された１〜３個の置換基で置換されているアリール（Ｃ２−Ｃ３）アルキルである。
Ｋ）Ｒ２は、Ｃ１−Ｃ２アルキルで置換されているアリールアルキルである。
Ｌ）Ｒ５はＨまたはメチルである。
Ｍ）以下の式：
【化１８７】
2005529975.tif 000017
で表される化合物。
Ｎ）Ｒ６はＣ１−Ｃ３アルキルである。
Ｏ）Ｒ６はメチルである。
Ｐ）ＥはＣ（Ｒ３）（Ｒ４）Ａである。
Ｑ）Ｒ５は水素またはメチルである。
Ｒ）Ｒ３はＣ１−Ｃ３アルコキシである。
Ｓ）ＥはＣ（Ｒ３）（Ｒ４）Ａであり、ＡはＣ（Ｏ）ＯＲ２６であり、Ｒ２６はＨまたはＣ１−Ｃ３アルキルである。
Ｔ）以下からなる群から選択される化合物ならびにこれらの製薬上許容される塩：
（２Ｓ，１’Ｒ）−２−エトキシ−３−（４−｛１’−［２−（４−フェノキシ−フェニル）−エチルカルバモイル］−エトキシ｝−フェニル）−プロピオン酸、
（２Ｓ，１’Ｒ）−２−エトキシ−３−（４−｛１’−［２−（４−エチル−フェニル）−エチルカルバモイル］−エトキシ｝−フェニル）−プロピオン酸、
（２Ｓ，１’Ｒ）−２−エトキシ−３−（４−｛１’−［２−（４−トリフルオロメチルフェニル）−エチルカルバモイル］−エトキシ｝−フェニル）−プロピオン酸、
（２Ｓ，１’Ｒ）−２−エトキシ−３−（４−｛１’−［２−（２−エトキシ−フェニル）−エチルカルバモイル］−エトキシ｝−フェニル）−プロピオン酸、
（２Ｓ，１’Ｒ）−２−エトキシ−３−｛４−［１’−（３−トリフルオロメチル−ベンジルカルバモイル）−エトキシ］−フェニル｝−プロピオン酸、
（２Ｓ，１’Ｒ）−２−エトキシ−３−｛４−［１’−（３−フルオロ−５−トリフルオロメチル−ベンジルカルバモイル）−エトキシ］−フェニル｝−プロピオン酸、
（２Ｓ，１’Ｒ）−３−（４−｛１’−［（ビフェニル−３−イルメチル）−カルバモイル］−エトキシ｝−フェニル）−２−エトキシ−プロピオン酸、
（２Ｓ，１’Ｒ）−３−（４−｛１’−［２−（３−クロロ−フェニル）−エチルカルバモイル］−エトキシ｝−フェニル）−２−エトキシ−プロピオン酸、
（２Ｓ，１’Ｒ）−２−エトキシ−３−（４−｛１’−［２−（３−フルオロ−フェニル）−エチルカルバモイル］−エトキシ｝−フェニル）−プロピオン酸、
（２Ｓ，１’Ｒ）−２−エトキシ−３−（４−｛１’−［２−（２−フルオロ−フェニル）−エチルカルバモイル］−エトキシ｝−フェニル）−プロピオン酸、
（２Ｓ，１’Ｒ）−３−（４−｛１’−［２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−エチルカルバモイル］−エトキシ｝−フェニル）−２−エトキシ−プロピオン酸、
（２Ｓ，１’Ｒ）−３−（４−｛１’−［２−（２，６−ジクロロ−フェニル）−エチルカルバモイル］−エトキシ｝−フェニル）−２−エトキシ−プロピオン酸、
（２Ｓ，１’Ｒ）−３−（４−｛１’−［２−（２−クロロ−フェニル）−エチルカルバモイル］−エトキシ｝−フェニル）−２−エトキシ−プロピオン酸、
（２Ｓ，１’Ｒ）−３−（４−｛１’−［２−（４−ｔｅｒｔ−ブチル−フェニル）−エチルカルバモイル］−エトキシ｝−フェニル）−２−エトキシ−プロピオン酸、
（２Ｓ，１’Ｒ）−２−エトキシ−３−｛４−［１’−（４−フルオロ−ベンジルカルバモイル）−エトキシ］−フェニル｝−プロピオン酸、
（２Ｓ，１’Ｒ）−２−エトキシ−３−｛４−［１’−（４−トリフルオロメチル−ベンジルカルバモイル）−エトキシ］−フェニル｝−プロピオン酸、
（２Ｓ，１’Ｒ）−３−｛４−［１’−（４−ｔｅｒｔ−ブチル−ベンジルカルバモイル）−エトキシ］−フェニル｝−２−エトキシ−プロピオン酸、
（２Ｓ，１’Ｒ）−３−｛４−［１’−（４−ｔｅｒｔ−ブチル−フェニルカルバモイル）−エトキシ］−フェニル｝−２−エトキシ−プロピオン酸、
（２Ｓ，１’Ｒ）−３−｛４−［１’−（４−トランス−ｔｅｒｔ−ブチル−シクロヘキシルカルバモイル）−エトキシ］−フェニル｝−２−エトキシ−プロピオン酸、
（２Ｓ）−３−｛４−［１−（４−ｔｅｒｔ−ブチル−シクロヘキシルカルバモイル）−１−メチル−エトキシ］−フェニル｝−２−メトキシ−プロピオン酸、
（２Ｓ）−２−メトキシ−３−（４−｛１−メチル−１−［２−（４−フェノキシ−フェニル）−エチルカルバモイル］−エトキシ｝−フェニル）−プロピオン酸、
（２Ｓ）−３−（４−｛１−［２−（２−エトキシ−フェニル）−エチルカルバモイル］−１−メチル−エトキシ｝−フェニル）−２−メトキシ−プロピオン酸、
２−メトキシ−３−（４−｛１−メチル−１−［２−（３−トリフルオロメチル−フェニル）−エチルカルバモイル］−エトキシ｝−フェニル）−プロピオン酸、
（２Ｓ）−２−メトキシ−３−｛４−［１−メチル−１−（３−トリフルオロメチル−ベンジルカルバモイル）−エトキシ］−フェニル｝−プロピオン酸、
（２Ｓ）−３−（４−｛１−［２−（２−クロロ−フェニル）−エチルカルバモイル］−１−メチル−エトキシ｝−フェニル）−２−メトキシ−プロピオン酸、
（２Ｓ）−３−（４−｛１−［（ビフェニル−３−イルメチル）−カルバモイル］−１−メチル−エトキシ｝−フェニル）−２−メトキシ−プロピオン酸、
（２Ｓ）−３−（４−｛１−［２−（２，５−ジメトキシ−フェニル）−エチルカルバモイル］−１−メチル−エトキシ｝−フェニル）−２−メトキシ−プロピオン酸、
（２Ｓ）−３−（４−｛１−［２−（２−フルオロ−フェニル）−エチルカルバモイル］−１−メチル−エトキシ｝−フェニル）−２−メトキシ−プロピオン酸、
（２Ｓ）−２−エトキシ−３−（４−｛１−メチル−１−［２−（３−トリフルオロメチル−フェニル）−エチルカルバモイル］−エトキシ｝−フェニル）−プロピオン酸、
（２Ｓ）−２−エトキシ−３−｛４−［１−（３−フルオロ−５−トリフルオロメチル−ベンジルカルバモイル）−１−メチル−エトキシ］−フェニル｝−プロピオン酸、
（２Ｓ）−３−（４−｛１−［２−（２−クロロ−フェニル）−エチルカルバモイル］−１−メチル−エトキシ｝−フェニル）−２−エトキシ−プロピオン酸、
（２Ｓ）−３−（４−｛１−［（ビフェニル−３−イルメチル）−カルバモイル］−１−メチル−エトキシ｝−フェニル）−２−エトキシ−プロピオン酸、
（２Ｓ）−３−（４−｛１−［２−（３−クロロ−フェニル）−エチルカルバモイル］−１−メチル−エトキシ｝−フェニル）−２−エトキシ−プロピオン酸、
（２Ｓ）−３−（４−｛１−［２−（２，５−ジメトキシ−フェニル）−エチルカルバモイル］−１−メチル−エトキシ｝−フェニル）−２−エトキシ−プロピオン酸、
（２Ｓ）−２−エトキシ−３−（４−｛１−［２−（２−フルオロ−フェニル）−エチルカルバモイル］−１−メチル−エトキシ｝−フェニル）−プロピオン酸、
（２Ｓ）−３−｛３−［１−（４−ｔｅｒｔ−ブチル−シクロヘキシルカルバモイル）−１−メチル−エトキシ］−フェニル｝−２−メトキシ−プロピオン酸、
（２Ｓ）−３−｛３−［１−（３−フルオロ−５−トリフルオロメチル−ベンジルカルバモイル）−１−メチル−エトキシ］−フェニル｝−２−メトキシ−プロピオン酸、
（２Ｓ）−３−（３−｛１−［（ビフェニル−３−イルメチル）−カルバモイル］−１−メチル−エトキシ｝−フェニル）−２−メトキシ−プロピオン酸、
（２Ｓ）−３−（３−｛１−［２−（３−クロロ−フェニル）−エチルカルバモイル］−１−メチル−エトキシ｝−フェニル）−２−メトキシ−プロピオン酸、
（２Ｓ）−２−メトキシ−３−｛４−［（１−フェニル−エチルカルバモイル）−メトキシ］−フェニル｝−プロピオン酸、
（２Ｓ）−３−（３−｛１−［２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−エチルカルバモイル］−１−メチル−エトキシ｝−フェニル）−２−メトキシ−プロピオン酸、
（２Ｓ）−３−（３−｛１−［２−（２，６−ジクロロ−フェニル）−エチルカルバモイル］−１−メチル−エトキシ｝−フェニル）−２−メトキシ−プロピオン酸、
（２Ｓ）−３−（４−｛１−［２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−エチルカルバモイル］−１−メチル−エトキシ｝−フェニル）−２−メトキシ−プロピオン酸、
（２Ｓ）−３−（４−｛１−［２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−エチルカルバモイル］−１−メチル−エトキシ｝−フェニル）−２−エトキシ−プロピオン酸、
（２Ｓ）−３−（４−｛１−［２−（２，６−ジクロロ−フェニル）−エチルカルバモイル］−１−メチル−エトキシ｝−フェニル）−２−エトキシ−プロピオン酸、
（２Ｓ）−２−エトキシ−３−（４−｛１−［２−（４−エチル−フェニル）−エチルカルバモイル］−１−メチル−エトキシ｝−フェニル）−プロピオン酸、
（２Ｓ）−２−エトキシ−３−（４−｛１−［２−（２−エトキシ−フェニル）−エチルカルバモイル］−１−メチル−エトキシ｝−フェニル）−プロピオン酸、
２−エトキシ−３−｛４−［１−（３−トリフルオロメチル−ベンジルカルバモイル）−エトキシ］−フェニル｝−プロピオン酸、
２−エトキシ−３−｛４−［１−（５−フルオロ−３−トリフルオロメチル−ベンジルカルバモイル）−エトキシ］−フェニル｝−プロピオン酸、
２−エトキシ−３−｛４−［１−（３−フェニル−ベンジルカルバモイル）−エトキシ］−フェニル｝−プロピオン酸、
２−エトキシ−３−｛４−［１−（４−フェノキシ−フェニルエチルカルバモイル）−エトキシ］−フェニル｝−プロピオン酸、
２−エトキシ−３−｛４−［１−（３−トリフルオロメチル−フェニルエチルカルバモイル）−エトキシ］−フェニル｝−プロピオン酸、
３−（４−｛１−［２−（２，６−ジクロロ−フェニル）−エチルカルバモイル］−エトキシ｝−フェニル）−２−エトキシ−プロピオン酸、
２−エトキシ−３−（４−｛１−［２−（４−エチル−フェニル）−エチルカルバモイル］−エトキシ｝−フェニル）−プロピオン酸、
２−エトキシ−３−（４−｛１−［２−（４−エチル−フェニル）−エチルカルバモイル］−エトキシ｝−フェニル）−プロピオン酸、
３−（４−｛シクロヘキシル−［２−（４−エチル−フェニル）−エチルカルバモイル］−メトキシ｝−フェニル）−２−エトキシ−プロピオン酸、
２−エトキシ−３−（４−｛１−［２−（４−エチル−フェニル）−エチルカルバモイル］−２−フェニル−エトキシ｝−フェニル）−プロピオン酸および
（２Ｓ，１’Ｒ）−２−エトキシ−３−｛４−［１’−（２−チオフェン−２−イル−エチルカルバモイル）−エトキシ］−フェニル｝−プロピオン酸。
Ｕ）以下からなる群から選択される化合物およびそれらの製薬上許容される塩：
（２Ｓ，１’Ｒ）−３−｛４−［１’−（４−ｔｅｒｔ−ブチル−シクロヘキシルカルバモイル）−エトキシ］−フェニル｝−２−エトキシプロピオン酸、
（２Ｓ，１’Ｒ）−２−エトキシ−３−（４−｛１’−［（チオフェン−２−イルメチル）−カルバモイル］−エトキシ｝−フェニル）−プロピオン酸、
（２Ｓ，１’Ｒ）−２−エトキシ−３−｛４−［１’−（２−チオフェン−２−イル−エチルカルバモイル）−エトキシ］−フェニル｝−プロピオン酸。
Ｖ）以下からなる群から選択される化合物およびそれらの製薬上許容される塩：
（２Ｓ，１’Ｒ）−２−エトキシ−３−［４−（１’−ヘプチルカルバモイル−エトキシ）−フェニル］−プロピオン酸、
（２Ｓ）−３−［３−（１−ヘプチルカルバモイル−１−メチル−エトキシ）−フェニル］−２−メトキシ−プロピオン酸、
（２Ｓ）−２−エトキシ−３−［４−（１−ヘプチルカルバモイル−１−メチル−エトキシ）−フェニル］−プロピオン酸、
２−エトキシ−３−（４−｛１−［２−（４−エチル−フェニル）−エチルカルバモイル］−プロポキシ｝−フェニル）−プロピオン酸、
２−エトキシ−３−（４−｛１−［２−（４−フェノキシ−フェニル）−エチルカルバモイル］−プロポキシ｝−フェニル）−プロピオン酸。
Ｗ）以下からなる群から選択される化合物およびそれらの製薬上許容される塩：
（２Ｓ）−３−（４−｛２−［４−（４−フルオロ−ベンゾイル）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソ−エトキシ｝−フェニル）−２−メトキシ−プロピオン酸、
（２Ｓ）−３−（４−｛２−［４−（４−クロロ−ベンゾイル）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソ−エトキシ｝−フェニル）−２−メトキシ−プロピオン酸、
（２Ｓ）−３−［４−（２−｛４−［ビス−（４−フルオロ−フェニル）−メチル］−ピペラジン−１−イル｝−２−オキソ−エトキシ）−フェニル］−２−メトキシ−プロピオン酸、
（２Ｓ）−３−（４−｛２−［４−（２−フルオロ−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−２−オキソ−エトキシ｝−フェニル）−２−メトキシ−プロピオン酸、
（２Ｓ）−３−［４−（２−｛４−［（４−クロロ−フェニル）−フェニル−メチル］−ピペラジン−１−イル｝−２−オキソ−エトキシ）−フェニル］−２−メトキシ−プロピオン酸、
（２Ｓ）−３−（４−｛２−［４−（４−アセチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−２−オキソ−エトキシ｝−フェニル）−２−メトキシ−プロピオン酸、
（２Ｓ）−３−［４−（２−｛４−［（４−クロロ−フェニル）−フェニル−メチル］−ピペラジン−１−イル｝−２−オキソ−エトキシ）−フェニル］−２−メトキシ−プロピオン酸、
（２Ｓ）−３−｛４−［２−（４−ベンズヒドリル−ピペラジン−１−イル）−２−オキソ−エトキシ］−フェニル｝−２−メトキシ−プロピオン酸、
（２Ｓ）−３−（４−｛２−［４−（４−フルオロ−ベンジル）−ピペラジン−１−イル］−２−オキソ−エトキシ｝−フェニル）−２−メトキシ−プロピオン酸、
（２Ｓ）−３−｛４−［２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エトキシ］−フェニル｝−２−メトキシ−プロピオン酸、
【化１８８】
2005529975.tif 000018
（２Ｓ）−３−（４−｛２−［４−（４−フルオロ−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−２−オキソ−エトキシ｝−フェニル）−２−メトキシ−プロピオン酸、
（２Ｓ）−２−メトキシ−３−４−｛［２−（２−メトキシ−フェニル）−エチルカルバモイル］−メトキシ｝−フェニル）−プロピオン酸、
（２Ｓ）−３−（４−｛２−［４−（３−クロロ−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−２−オキソ−エトキシ｝−フェニル）−２−メトキシ−プロピオン酸、
（２Ｓ）−３−（４−｛２−［４−（４−クロロ−ベンジル）−ピペラジン−１−イル］−２−オキソ−エトキシ｝−フェニル）−２−メトキシ−プロピオン酸、
（２Ｓ）−２−メトキシ−３−｛４−［２−オキソ−２−（４−ｐ−トリル−ピペラジン−１−イル）−エトキシ］フェニル｝−プロピオン酸、
（２Ｓ）−２−メトキシ−３−（４−｛２−オキソ−２−［４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−エトキシ｝−フェニル）−プロピオン酸。
Ｘ）以下からなる群から選択される化合物およびそれらの製薬上許容される塩：
（２Ｓ）−３−（４−｛［ベンジル−（１−フェニル−エチル）−カルバモイル］−メトキシ｝−フェニル）−２−メトキシ−プロピオン酸
【化１８９】
2005529975.tif 000019
（２Ｓ）−３−（４−｛［エチル−（２−フルオロ−ベンジル）−カルバモイル］−メトキシ｝−フェニル）−２−メトキシ−プロピオン酸、
（２Ｓ）−３−［４−（｛エチル−［２−（４−メトキシ−フェニル）−１−メチル−エチル］−カルバモイル｝−メトキシ）−フェニル］−２−メトキシ−プロピオン酸、
（２Ｓ）−３−（４−｛［エチル−（３−メチル−ベンジル）−カルバモイル］−メトキシ｝−フェニル）−２−メトキシ−プロピオン酸、
（２Ｓ）−２−メトキシ−３−｛４−［（メチル−ナフタレン−１−イルメチル−カルバモイル）−メトキシ］−フェニル｝−プロピオン酸、
（２Ｓ）−３−（４−｛［ブチル−（１−フェニル−エチル）−カルバモイル］−メトキシ｝−フェニル）−２−メトキシ−プロピオン酸、
（２Ｓ）−３−（４−｛［ブチル−（１−フェニル−エチル）−カルバモイル］−メトキシ｝−フェニル）−２−メトキシ−プロピオン酸、
（２Ｓ）−２−メトキシ−３−（４−｛［メチル−（１−フェニル−エチル）−カルバモイル］−メトキシ｝−フェニル）−プロピオン酸、
（２Ｓ）−３−（４−｛［ベンジル−（２−エトキシカルボニル−エチル）−カルバモイル］−メトキシ｝−フェニル）−２−メトキシ−プロピオン酸。
Ｙ）以下からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物ならびにそれらの製薬上許容される塩：
（２Ｓ）−３−（４−｛［ベンジル−（２−エトキシカルボニル−エチル）−カルバモイル］−メトキシ｝−フェニル）−２−メトキシ−プロピオン酸、
Ｓ）−３−｛４−［（ベンジル−フェネチル−カルバモイル）−メトキシ］−フェニル｝−２−メトキシ−プロピオン酸、
（２Ｓ）−２−メトキシ−３−｛４−［（１−メトキシカルボニル−２−フェニル−エチルカルバモイル）−メトキシ］−フェニル｝−プロピオン酸、
（２Ｓ）−３−（４−｛［ベンジル−（２−エトキシカルボニル−エチル）−カルバモイル］−メトキシ｝−フェニル）−２−メトキシ−プロピオン酸、
（２Ｓ）−３−（４−｛［（ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イルメチル）−カルバモイル］−メトキシ｝−フェニル）−２−メトキシ−プロピオン酸、
（２Ｓ）−３−｛４−［（６−フルオロ−ベンゾチアゾール−２−イルカルバモイル）−メトキシ］−フェニル｝−２−メトキシ−プロピオン酸、
（２Ｓ）−２−メトキシ−３−｛４−［（１−ナフタレン−１−イル−エチルカルバモイル）−メトキシ］−フェニル｝−プロピオン酸、
（２Ｓ）−２−メトキシ−３−（４−｛［（ナフタレン−１−イルメチル）−カルバモイル］−メトキシ｝−フェニル）−プロピオン酸、
（２Ｓ）−３−（４−｛［２−（２，６−ジクロロ−ベンジルスルファニル）−エチルカルバモイル］−メトキシ｝−フェニル）−２−メトキシ−プロピオン酸、
（２Ｓ）−３−［４−（｛［（４−クロロ−フェニル）−フェニル−メチル］−カルバモイル｝−メトキシ）−フェニル］−２−メトキシ−プロピオン酸、
（２Ｓ）−３−｛４−［（３，３−ジフェニル−プロピルカルバモイル）−メトキシ］−フェニル｝−２−メトキシ−プロピオン酸、
２−メトキシ−２−メチル−３−（４−｛［２−（４−フェノキシ−フェニル）−エチルカルバモイル］−メトキシ｝−フェニル）−プロピオン酸、
（２Ｓ）−２−メトキシ−３−（４−｛［３−（メチル−フェニル−アミノ）−プロピルカルバモイル］−メトキシ｝−フェニル）−プロピオン酸、
（２Ｓ）−２−メトキシ−３−（４−｛［３−（メチル−フェニル−アミノ）−プロピルカルバモイル］−メトキシ｝−フェニル）−プロピオン酸、
（２Ｓ）−２−メトキシ−３−｛４−［（１−メトキシカルボニル−２−フェニル−エチルカルバモイル）−メトキシ］−フェニル｝−プロピオン酸、
（２Ｓ）−２−メトキシ−３−｛４−［（２−ピリジン−２−イル−エチルカルバモイル）−メトキシ］−フェニル｝−プロピオン酸、
（２Ｓ）−Ｅ−３−｛４−［（４−ｔｅｒｔ−ブチル−シクロヘキシルカルバモイル）−メトキシ］−フェニル｝−２−メトキシ−プロピオン酸、
（２Ｓ）−Ｚ−３−｛４−［（４−ｔｅｒｔ−ブチル−シクロヘキシルカルバモイル）−メトキシ］−フェニル｝−２−メトキシ−プロピオン酸、
（２Ｓ）−３−（４−シクロブチルカルバモイルメトキシ−フェニル）−２−メトキシ−プロピオン酸、
（２Ｓ）−２−メトキシ−３−｛４−［（１−メチル−３−フェニル−プロピルカルバモイル）−メトキシ］−フェニル｝−プロピオン酸、
（２Ｓ）−３−｛４−［（５−ｔｅｒｔ−ブチル−［１，３，４］チアジアゾール−２−イルカルバモイル）−メトキシ］−フェニル｝−２−メトキシ−プロピオン酸、
（２Ｓ）−３−｛４−［（５−ｔｅｒｔ−ブチル−［１，３，４］チアジアゾール−２−イルカルバモイル）−メトキシ］−フェニル｝−２−メトキシ−プロピオン酸、
（２Ｓ）−３−｛４−［（４−ｔｅｒｔ−ブチル−チアゾール−２−イルカルバモイル）−メトキシ］−フェニル｝−２−メトキシ−プロピオン酸、
３−｛４−［（５−シクロプロピル−［１，３，４］チアジアゾール−２−イルカルバモイル）−メトキシ］−フェニル｝−２−メトキシ−プロピオン酸、
（２Ｓ）−２−メトキシ−３−（４−｛［２−（４−フェノキシ−フェニル）−エチルカルバモイル］−メトキシ｝−フェニル）−プロピオン酸、
（２Ｓ）−３−｛４−［（１，３−ジメチル−ブチルカルバモイル）−メトキシ］−フェニル｝−２−メトキシ−プロピオン酸、
（２Ｓ）−２−メトキシ−３−｛４−［（１−メチル−ヘキシルカルバモイル）−メトキシ］−フェニル｝−プロピオン酸、
（２Ｓ）−２−メトキシ−３−｛４−［（１−メチル−ブチルカルバモイル）−メトキシ］−フェニル｝−プロピオン酸、
（２Ｓ）−２−メトキシ−３−｛４−［（３−メチル−ブチルカルバモイル）−メトキシ］−フェニル｝−プロピオン酸、
（２Ｓ）−３−｛４−［（２，２，３，３，４，４，４−ヘプタフルオロ−ブチルカルバモイル）−メトキシ］−フェニル｝−２−メトキシ−プロピオン酸、
（２Ｓ）−３−（４−シクロペンチルカルバモイルメトキシ−フェニル）−２−メトキシ−プロピオン酸、
３−｛３−［（４−シス−ｔｅｒｔ−ブチル−シクロヘキシルカルバモイル）−メトキシ］−フェニル｝−２−メトキシ−プロピオン酸。
Ｚ）以下の式で示される化合物およびその製薬上許容される塩：
【化１９０】
2005529975.tif 000020
ＡＡ）ヘミピペラジン塩である化合物。
ＢＢ）Ｒ５がメチルであり、Ｒ６が水素である。
ＣＣ）Ｒ１が水素である。
ＤＤ）Ｒ２がアリールアルキルであり、ここでアリールアルキルは置換されていないか、またはＲ２’からなる群から各々独立して選択される１〜３個の置換基で置換されている。
ＥＥ）Ｒ２はアリールアルキルである。
ＦＦ）Ｒ２はアリールアルキルであり、アリール基はフェニルである。
ＧＧ）ＥはＣ（Ｒ３）（Ｒ４）Ａであり、Ｒ３は水素であり、Ｒ４はアルコキシである。
ＨＨ）Ｒ４はエトキシである。
ＩＩ）ＡはＣＯＯＨである。
ＪＪ）Ｒ４はハロ、Ｃ１−Ｃ５アルキル、Ｃ１−Ｃ５アルコキシ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、アリールＣ０−Ｃ４アルキル、Ｃ１−４アルコキシアリールおよびフェニルであり、ここで、Ｃ１−Ｃ５アルキル、Ｃ１−Ｃ５アルコキシ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、アリールＣ０−Ｃ４アルキル、Ｃ１−４アルコキシアリールおよびフェニルは、各々置換されていないか、または、Ｒ４’から各々独立して選択された１〜３個の基で各々独立して置換されているか、またはＲ３およびＲ４は一緒になってＣ３−Ｃ６シクロアルキルを形成している。
ＫＫ）Ｒ４は、Ｃ１−Ｃ５アルコキシ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、アリールＣ０−Ｃ４アルキル、Ｃ１−４アルコキシアリールおよびフェニル（ここで、Ｃ１−Ｃ５アルコキシ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、アリールＣ０−Ｃ４アルキル、Ｃ１−４アルコキシアリールおよびフェニルは、各々置換されていないか、または各々独立してＲ４’から各々独立して選択される１〜３個の置換基で置換されている）からなる群から選択されるか、またはＲ３およびＲ４は一緒になってＣ３−Ｃ６シクロアルキルを形成する。
ＬＬ）Ｒ２はアリールＣ２アルキルである。
ＭＭ）アリールはフェニルである。
ＮＮ）本発明の化合物は、錠剤またはカプセル剤として処方される。
ＯＯ）本発明の化合物は、糖尿病を治療するために使用される。
ＰＰ）本発明の化合物はシンドロームＸを治療するために使用される。
ＱＱ）本発明の化合物は脂質の増加を治療するために使用される。
ＲＲ）本発明の化合物は製薬上許容される塩である。