【手続補正書】
【提出日】平成17年10月14日(2005.10.14)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】  式Ｉの化合物であって：
【化１】
2001520217.tif 000001
ここで、Ｒ1は、アルコキシ、アルカリルオキシ、アルクシクロアルコキシ（ａｌｋｃｙｃｌｏａｌｋｏｘｙ）、アリールオキシおよびシクロアルコキシからなる群から選択される；
Ｒ2は、水素、アルコキシ、アルクシクロアルコキシ、シクロアルコキシおよびハロゲンからなる群から選択されるか、またはＲ1およびＲ2が炭素原子に隣接して結合される場合、Ｒ1およびＲ2はともに連結されてアルキレンジオキシ基を形成し得る；
Ｒ3は、水素、アルコキシ、アルクシクロアルコキシ、シクロアルコキシおよびハロゲンからなる群から選択される；
Ｒ4は、水素およびアルキルからなる群から選択される；
Ｒ5は、少なくとも３個の炭素原子を有するアルキル、少なくとも３個の炭素原子を有する置換アルキル、およびシクロアルキルからなる群から選択される；
ただし、
（ｉ）Ｒ2およびＲ3が、独立して、水素またはメトキシである場合、Ｒ1は
メトキシではない；
（ｉｉ）Ｒ2、Ｒ3およびＲ4が水素でありかつＲ5がｔｅｒｔ−ブチルである場合、Ｒ1は４−ｎ−ブトキシ、４−ｎ−ペンチルオキシまたは４−ｎ−ヘキシルオキシではない；
（ｉｉｉ）Ｒ2、Ｒ3およびＲ4が水素でありかつＲ5がイソプロピルである場合、Ｒ1は４−エトキシではない；
（ｉｖ）Ｒ1およびＲ2がともに連結されて３，４−メチレンジオキシ基を形成しかつＲ3およびＲ4が水素である場合、Ｒ5はイソプロピルまたはｔｅｒｔ−ブチルではない；
（ｖ）Ｒ2、Ｒ3およびＲ4が水素でありかつＲ5が１−ヒドロキシ−２−メチルプロプ（ｍｅｔｈｙｌｐｒｏｐ）−２−イルである場合、Ｒ1は、２−エトキシではない；
（ｖｉ）Ｒ1が４−メトキシであり、Ｒ2が３−エトキシでありかつＲ3およびＲ4が水素である場合、Ｒ5は２，２−ジメチルブト（ｄｉｍｅｔｈｙｌｂｕｔ）−３−イルまたは１−ヒドロキシ−２−メチルプロプ−２−イルではない；ならびに、
（ｖｉｉ）Ｒ3およびＲ4が水素でありかつＲ5がｔｅｒｔ−ブチルである場合、Ｒ2は２−フルオロである場合、Ｒ1は４−メトキシではなく、そしてＲ2が４−フルオロである場合、Ｒ1が２−メトキシではない、化合物。
【請求項２】  Ｒ4が、水素である、請求項１に記載される化合物。
【請求項３】  Ｒ3が、水素およびアルコキシからなる群から選択される、請求項２に記載される化合物。
【請求項４】  Ｒ2が、水素、アルコキシおよびフルオロからなる群から選択される、請求項３に記載される化合物。
【請求項５】  Ｒ1が、アルコキシ、アルカリルオキシおよびシクロアルコキシからなる群から選択される、請求項４に記載される化合物。
【請求項６】  Ｒ1およびＲ2が共に連結されてアルキレンジオキシ基を形成する、請求項４に記載される化合物。
【請求項７】  Ｒ5が、３〜約８個の炭素原子を有するアルキルおよび３〜約１０個の炭素原子を有するシクロアルキルからなる群から選択される、請求項５または６に記載される化合物。
【請求項８】  Ｒ5が、 ｎ−プロピル、イソプロピル、１−メトキシ２−メチルプロ（ｍｅｔｈｙｌｐｒｏｏ）−２−イル、ｎ−ブチル、ブト（ｂｕｔ）−２−イル、ｔｅｒｔ−ブチル、２−メチルブト−２−イル、３−メチルブト−１−イル、３，３−ジメチルブト−２−イル、４−メチルペント−２−イル、２，４−ジメチル−２−ペンチ ル、２，２，４，４−テトラメチルペント−３−イル、シクロプロピル、シクロブチル、ｔｅｒｔ−オクチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロオクチル、１−アダマンチル、２−アダマンチル、３，５−ジメチル−１−アダマンチルおよびベンジルからなる群から選択される、請求項７に記載される化合物。
【請求項９】  式ＩＩの化合物であって：
【化２】
2001520217.tif 000002
ここで、Ｒ6は、１〜８個の炭素原子を有するアルコキシ、７〜１０個の炭素原子を有するアルカリルオキシおよび６〜１０個の炭素原子を有するアリールオキシからなる群から選択される；
Ｒ7は、１〜８個の炭素原子を有するアルコキシおよびフルオロからなる群から選択されるか、またはＲ6およびＲ7が炭素原子に隣接して結合される場合、Ｒ6およびＲ7はともに連結されて１〜約６個の炭素原子を有するアルキレンジオキシ基を形成し得る；
Ｒ8は、水素および１〜８個の炭素原子を有するアルコキシからなる群から選択される；ならびに
Ｒ9は、３〜約８個の炭素原子を有するアルキル、３〜約８個の炭素原子を有する置換アルキル、および３〜約１０個の炭素原子を有するシクロアルキルからなる群から選択される；
ただし、
（ｉ）Ｒ7がメトキシでありそしてＲ8が水素またはメトキシである場合、Ｒ6はメトキシではない；
（ｉｉ）Ｒ6およびＲ7が共に連結されて３，４−メチレンジオキシ基を形成しかつＲ8が水素である場合、Ｒ9はイソプロピルまたはｔｅｒｔ−ブチルではない；ならびに、
（ｉｉｉ）Ｒ6が４−メトキシであり、Ｒ7が３−エトキシであり、そしてＲ8が水素である場合、Ｒ9は２，２−ジメチルブト−３−イルまたは１−ヒドロキシ−２−メチルプロプ−２−イルではない；化合物。
【請求項１０】  Ｒ6が１〜８個の炭素原子を有するアルコキシであり、Ｒ7が２〜８個の炭素原子を有するアルコキシであり、そしてＲ8が水素である、請求項９に記載される化合物。
【請求項１１】  Ｒ6はメトキシであり、Ｒ7はエトキシであり、そしてＲ8が水素である請求項１０に記載される化合物。
【請求項１２】  Ｒ6はエトキシであり、そしてＲ7およびＲ8が水素である、請求項９に記載される化合物。
【請求項１３】  Ｒ6はベンジルオキシであり、Ｒ7が１〜８個の炭素原子を有するアルコキシであり、そしてＲ8が水素である、請求項９に記載される化合物。
【請求項１４】  Ｒ6はベンジルオキシであり、そしてＲ7およびＲ8が水素である請求項９に記載される化合物。
【請求項１５】  Ｒ6が１〜８個の炭素原子を有するアルコキシであり、Ｒ7がフルオロであり、そしてＲ8が水素である、請求項９に記載される化合物。
【請求項１６】  Ｒ6およびＲ7が共に連結されてメチレンジオキシ基またはエチレンジオキシ基を形成しかつＲ8が水素である、請求項９に記載される化合物。
【請求項１７】  Ｒ6、Ｒ7およびＲ8は、各々、独立して２〜８個の炭素原子を有するアルコキシである、請求項９に記載される化合物。
【請求項１８】  以下：
α−（４−ヘプチルオキシフェニル）−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチルニトロン
α−（４−ヘキシルオキシフェニル）−Ｎ−ｎ−プロピルニトロン
α−（３−エトキシ−４−メトキシフェニル）−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチルニトロンα−（４−エトキシフェニル）−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチルニトロン
α−（４−ベンジルオキシ−３−メトキシフェニル）−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチルニトロン
α−［３−（４−メトキシフェノキシ）フェニル］−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチルニトロン
α−（２−エトキシフェニル）−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチルニトロン
α−（３，４−エチレンジオキシフェニル）−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチルニトロン
α−（３，４−メチレンジオキシフェニル）−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチルニトロン
α−（４−エトキシフェニル）−Ｎ−シクロヘキシルニトロン
α−（４−ベンジルオキシ−３−メトキシフェニル）−Ｎ−シクロヘキシルニトロン
α−（３−エトキシ−４−メトキシフェニル）−Ｎ−シクロヘキシルニトロン
α−（３，４−エチレンジオキシフェニル）−Ｎ−シクロヘキシルニトロン
α−（４−エトキシ−３−メトキシフェニル）−Ｎ−シクロヘキシルニトロン
α−（３，４−エチレンジオキシフェニル）−Ｎ−イソプロピルニトロン
α−（３−エトキシ−４−メトキシフェニル）−Ｎ−イソプロピルニトロン
α−（２−エトキシフェニル）−Ｎ−イソプロピルニトロン
α−（２−エトキシフェニル）−Ｎ−シクロヘキシルニトロン
α−（４−ベンジルオキシ−３−メトキシフェニル）−Ｎ−イソプロピルニトロン
α−（４−エトキシ−３−メトキシフェニル）−Ｎ−イソプロピルニトロン
α−（３−エトキシ−４−ヘキシルオキシフェニル）−Ｎ−シクロヘキシルニトロン
α−（４−ベンジルオキシ−３−メトキシフェニル）−Ｎ−ｎ−ブチルニトロンα−（４−エトキシ−３−メトキシフェニル）−Ｎ−ｎ−ブチルニトロン
α−（２−エトキシフェニル）−Ｎ−ｎ−ブチルニトロン
α−（３−エトキシ−４−メトキシフェニル）−Ｎ−ｎ−ブチルニトロン
α−（３−エトキシ−４−ヘキシルオキシフェニル）−Ｎ−イソプロピルニトロン
α−（３−エトキシ−４−ヘキシルオキシフェニル）−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチルニトロン
α−（２−フルオロ−４−オクチルオキシフェニル）−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチルニトロン
α−（２，４，６−トリエトキシフェニル）−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチルニトロン
α−（２，４，６−トリエトキシフェニル）−Ｎ−シクロヘキシルニトロン
α−（２−ｎ−ブトキシフェニル）−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチルニトロン
α−（３，４−ジエトキシフェニル）−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチルニトロン
α−（２−フルオロ−４−ヘプチルオキシフェニル）−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチルニトロン
α−（２−フルオロ−４−エトキシフェニル）−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチルニトロンα−（２−フルオロ−４−エトキシフェニル）−Ｎ−シクロヘキシルニトロン
α−（２−エトキシフェニル）−Ｎ−アダマンチルニトロン
α−（３−エトキシ−４−メトキシフェニル）−Ｎ−アダマンチルニトロン
α−（４−エトキシフェニル）−Ｎ−シクロペンチルニトロン
α−（４−エトキシフェニル）−Ｎ−ｔｅｒｔ−オクチルニトロン
α−（４−ベンジルオキシフェニル）−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチルニトロン
α−（４−ベンジルオキシフェニル）−Ｎ−シクロペンチルニトロン
α−（４−ベンジルオキシフェニル）−Ｎ−シクロヘキシルニトロン
α−（２−エトキシフェニル）−Ｎ−シクロペンチルニトロン
α−（３−エトキシ−４−メトキシフェニル）−Ｎ−ｔｅｒｔ−オクチルニトロン
α−（３−エトキシ−４−メトキシフェニル）−Ｎ−（２，４−ジメチル−２−ペンチル）ニトロン
α−（４−エトキシフェニル）−Ｎ−ｎ−ブチルニトロン
α−（２−エトキシフェニル）−Ｎ−ベンジルニトロン
α−（３−エトキシ−４−メトキシフェニル）−Ｎ−（２，２，４，４−テトラメチルペント−３−イル）ニトロン
α−（３−エトキシ−４−メトキシフェニル）−Ｎ−（４−メチルペント−２−イル）ニトロン
α−（３−エトキシ−４−メトキシフェニル）−Ｎ−ブト−２−イルニトロン
α−（２−エトキシフェニル）−Ｎ−ブト−２−イルニトロン
α−［４−（４−フルオロベンジルオキシ）フェニル］−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチルニトロン
α−（３−エトキシ−４−メトキシフェニル）−Ｎ−シクロペンチルニトロン
α−（３−エトキシ−４−メトキシフェニル）−Ｎ−ｎ−プロピルニトロン
α−（４−ベンジルオキシフェニル）−Ｎ−ｎ−プロピルニトロン
α−（４−ベンジルオキシフェニル）−Ｎ−イソプロピルニトロン
α−（３−エトキシ−４−メトキシフェニル）−Ｎ−（２−メチルブト−２−イル）ニトロン
α−（２−エトキシフェニル）−Ｎ−（２−メチルブト−２−イル）ニトロン
α−（３−エトキシ−４−メトキシフェニル）−Ｎ−シクロオクチルニトロン
α−（２−エトキシフェニル）−Ｎ−シクロブチルニトロン
α−（３−エトキシ−４−メトキシフェニル）−Ｎ−シクロブチルニトロン
α−（４−ベンジルオキシフェニル）−Ｎ−シクロブチルニトロン
α−（４−ベンジルオキシフェニル）−Ｎ−ｔｅｒｔ−オクチルニトロン
α−［４−（４−フルオロベンジルオキシ）フェニル］−Ｎ−シクロヘキシルニトロン
α−（２−エトキシフェニル）−Ｎ−ｔｅｒｔ−オクチルニトロン
α−［４−（４−フルオロベンジルオキシ）フェニル］−Ｎ−イソプロピルニトロン
α−（２−エトキシフェニル）−Ｎ−シクロオクチルニトロン
α−（４−ベンジルオキシフェニル）−Ｎ−シクロプロピルニトロン
α−（３−エトキシ−４−メトキシフェニル）−Ｎ−シクロプロピルニトロン
α−（４−ベンジルオキシフェニル）−Ｎ−シクロオクチルニトロン
α−（３−エトキシ−４−メトキシフェニル）−Ｎ−（３，５−ジメチル−１−アダマンチル）ニトロン
α−（４−ベンジルオキシフェニル）−Ｎ−１−アダマンチルニトロン
α−（３−エトキシ−４−メトキシフェニル）−Ｎ−（１−メトキシ−２−メチルプロプ−２−イル）ニトロン
α−（４−ベンジルオキシフェニル）−Ｎ−２−アダマンチルニトロン
α−（４−エトキシフェニル）−Ｎ−シクロオクチルニトロン
α−（４−エトキシフェニル）−Ｎ−１−アダマンチルニトロン
α−［４−（４−メトキシベンジルオキシ）フェニル］−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチルニトロン
α−（３−エトキシ−４−メトキシフェニル）−Ｎ−（３−メチルブト−１−イル）ニトロン
α−（３−エトキシ−４−メトキシフェニル）−Ｎ−シクロオクチルニトロン、および
α−［４−（４−フルオロベンジルオキシ）フェニル］−Ｎ−シクロペンチルニトロン、
からなる群から選択される化合物。
【請求項１９】  α−（２−エトキシフェニル）−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチルニトロン。
【請求項２０】  α−（２−エトキシフェニル）−Ｎ−シクロヘキシルニトロン。
【請求項２１】  α−（４−エトキシフェニル）−Ｎ−シクロヘキシルニトロン。
【請求項２２】  α−（４−ベンジルオキシフェニル）−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチルニトロン。
【請求項２３】  α−（４−ベンジルオキシフェニル）−Ｎ−シクロペンチルニトロン。
【請求項２４】  α−（３−エトキシ−４−メトキシフェニル）−Ｎ−アダマンチルニトロン。
【請求項２５】  α−（３−エトキシ−４−メトキシフェニル）−Ｎ−ｔｅｒｔ−オクチルニトロン。
【請求項２６】  薬学的に受容可能なキャリアおよび薬学的に有効な量の式Ｉ：
【化３】
2001520217.tif 000003
の化合物を含む薬学的組成物であって、
ここで、Ｒ1は、アルコキシ、アルカリルオキシ、アルクシクロアルコキシ、アリールオキシおよびシクロアルコキシからなる群から選択される；
Ｒ2は、水素、アルコキシ、アルクシクロアルコキシ、シクロアルコキシおよびハロゲンからなる群から選択されるか、またはＲ1およびＲ2が炭素原子に隣接して結合される場合、Ｒ1およびＲ2はともに連結されてアルキレンジオキシ基を形成し得る；
Ｒ3は、水素、アルコキシ、アルクシクロアルコキシ、シクロアルコキシおよびハロゲンからなる群から選択される；
Ｒ4は、水素およびアルキルからなる群から選択される；
Ｒ5は、少なくとも３個の炭素原子を有するアルキル、アルクシクロアルキルおよびシクロアルキルからなる群から選択される；
ただし、
（ｉ）Ｒ2およびＲ３が、独立して、水素またはメトキシである場合、Ｒ1は
メトキシではない；
（ｉｉ）Ｒ2、Ｒ3およびＲ4が水素でありかつＲ5がｔｅｒｔ−ブチルである場合、Ｒ1は４−ｎ−ブトキシ、４−ｎ−ペンチルオキシまたは４−ｎ−ヘキシルオキシではない；
（ｉｉｉ）Ｒ2、Ｒ3およびＲ4が水素でありかつＲ5がイソプロピルである場合、Ｒ1は、４−エトキシではない；
（ｉｖ）Ｒ1およびＲ2がともに連結されて３，４−メチレンジオキシ基を形成しかつＲ3およびＲ4が水素である場合、Ｒ5はイソプロピルまたはｔｅｒｔ−ブチルではない；
（ｖ）Ｒ2、Ｒ3およびＲ4が水素でありかつＲ5が１−ヒドロキシ−２−メチルプロプ−２−イルである場合、Ｒ1は、２−エトキシではない；
（ｖｉ）Ｒ1が４−メトキシであり、Ｒ2が３−エトキシでありかつＲ3およびＲ4が水素である場合、Ｒ5は２，２−ジメチルブト−３−イルまたは１−ヒドロキシ−２−メチルプロプ−２−イルではない；ならびに、
（ｖｉｉ）Ｒ3およびＲ4が水素でありかつＲ5がｔｅｒｔ−ブチルである場合、Ｒ2は２−フルオロである場合、Ｒ1は４−メトキシではなく、そしてＲ2が４−フルオロである場合、Ｒ1が２−メトキシではない、薬学的組成物。
【請求項２７】  Ｒ4が水素である、請求項２６に記載される薬学的組成物。
【請求項２８】  Ｒ3が水素およびアルコキシからなる群から選択される、請求項２７に記載される薬学的組成物。
【請求項２９】  Ｒ2が水素、アルコキシおよびフルオロからなる群から選択される、請求項２８に記載される薬学的組成物。
【請求項３０】  Ｒ1が、アルコキシ、アルカリルオキシおよびシクロアルコキシからなる群から選択される、請求項２９に記載される薬学的組成物。
【請求項３１】  Ｒ1およびＲ2が共に連結されてアルキレンジオキシ基を形成する、請求項２９に記載される薬学的組成物。
【請求項３２】  Ｒ5が、３〜約８個の炭素原子を有するアルキル、および３〜約８個の炭素原子を有するシクロアルキルからなる群から選択される、請求項３０または３１に記載される薬学的組成物。
【請求項３３】  Ｒ5が、 ｎ−プロピル、イソプロピル、１−メトキシ２−メチルプロ−２−イル、ｎ−ブチル、ブト−２−イル、ｔｅｒｔ−ブチル、２−メチルブト−２−イル、３−メチルブト−１−イル、３，３−ジメチルブト−２−イル、４−メチルペント−２−イル、２，４−ジメチル−２−ペンチル、２，２，４，４−テトラメチルペン ト−３−イル、シクロプロピル、シクロブチル、ｔｅｒｔ−オクチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロオクチル、１−アダマンチル、２−アダマンチル、３，５−ジメチル−１−アダマンチルおよびベンジルからなる群から選択される、請求項３２に記載される薬学的組成物。
【請求項３４】  薬学的に受容可能なキャリアおよび薬学的に有効な量の式ＩＩ：
【化４】
2001520217.tif 000004
の化合物を含む薬学的組成物であって、
ここで、Ｒ6は、１〜８個の炭素原子を有するアルコキシ、７〜１０個の炭素原子を有するアルカリルオキシおよび６〜１０個の炭素原子を有するアリールオキシからなる群から選択される；
Ｒ7は、１〜８個の炭素原子を有するアルコキシおよびフルオロからなる群から選択されるか、またはＲ6およびＲ7が炭素原子に隣接して結合される場合、Ｒ6およびＲ7はともに連結されて１〜約６個の炭素原子を有するアルキレンジオキシ基を形成し得る；
Ｒ8は、水素および１〜８個の炭素原子を有するアルコキシからなる群から選択される；ならびに
Ｒ9は、３〜約８個の炭素原子を有するアルキル、３〜約８個の炭素原子を有する置換アルキル、および３〜約１０個の炭素原子を有するシクロアルキルからなる群から選択される；
ただし、
（ｉ）Ｒ7がメトキシでありそしてＲ8が水素またはメトキシである場合、Ｒ6はメトキシではない；
（ｉｉ）Ｒ6およびＲ7が共に連結されて３，４−メチレンジオキシ基を形成しかつＲ8が水素である場合、Ｒ9はイソプロピルまたはｔｅｒｔ−ブチルではない；ならびに、
（ｉｉｉ）Ｒ6が４−メトキシであり、Ｒ7が３−エトキシであり、そしてＲ8が水素である場合、Ｒ9は２，２−ジメチルブト−３−イルまたは１−ヒドロキシ−２−メチルプロプ−２−イルではない、薬学的組成物。
【請求項３５】  Ｒ6が１〜８個の炭素原子を有するアルコキシであり、Ｒ７が２〜８個の炭素原子を有するアルコキシであり、そしてＲ8が水素である、請求項３４に記載される薬学的組成物。
【請求項３６】  Ｒ6はメトキシであり、Ｒ７はエトキシであり、そしてＲ8が水素である請求項３５に記載される薬学的組成物。
【請求項３７】  Ｒ6がベンジルオキシ、４−フルオロベンジルオキシまたは４−メトキシベンジルオキシであり、そしてＲ7およびＲ8が水素である、請求項３４に記載される薬学的組成物。
【請求項３８】  Ｒ6はエトキシであり、そしてＲ7およびＲ8が水素である請求項３４に記載される薬学的組成物。
【請求項３９】  Ｒ6が１〜８個の炭素原子を有するアルコキシであり、Ｒ7がフルオロであり、そしてＲ8が水素である、請求項３４に記載される薬学的組成物。
【請求項４０】  Ｒ6およびＲ7が共に連結されてメチレンジオキシ基またはエチレンジオキシ基を形成しかつＲ8が水素である、請求項３４に記載される薬学的組成物。
【請求項４１】  Ｒ6、Ｒ7およびＲ8は、各々、独立して２〜８個の炭素原子を有するアルコキシである、請求項３４に記載される薬学的組成物。
【請求項４２】  前記キャリアが経口キャリアである、請求項２６または３４に記載される薬学的組成物。
【請求項４３】  前記キャリアが注射用キャリアである、請求項２６または３４に記載される薬学的組成物。
【請求項４４】  神経変性疾患を有する患者を処置するための組成物であって、該組成物は、薬学的に受容可能なキャリアおよび有効な神経変性疾患処置量の式Ｉ：
【化５】
2001520217.tif 000005
の化合物を含み、
ここで、Ｒ1は、アルコキシ、アルカリルオキシ、アルクシクロアルコキシ、アリールオキシおよびシクロアルコキシからなる群から選択される；
Ｒ2は、水素、アルコキシ、アルクシクロアルコキシ、シクロアルコキシおよびハロゲンからなる群から選択されるか、またはＲ1およびＲ2が炭素原子に隣接して結合される場合、Ｒ1およびＲ2はともに連結されてアルキレンジオキシ基を形成し得る；
Ｒ3は、水素、アルコキシ、アルクシクロアルコキシ、シクロアルコキシおよびハロゲンからなる群から選択される；
Ｒ4は、水素およびアルキルからなる群から選択される；
Ｒ5は、少なくとも３個の炭素原子を有するアルキル、少なくとも３個の炭素原子を有する置換アルキルおよびシクロアルキルからなる群から選択される；
ただし、
（ｉ）Ｒ2およびＲ3が、独立して、水素またはメトキシである場合、Ｒ1は
メトキシではない；
（ｉｉ）Ｒ2、Ｒ3およびＲ4が水素でありかつＲ5がｔｅｒｔ−ブチルである場合、Ｒ1は４−ｎ−ブトキシ、４−ｎ−ペンチルオキシまたは４−ｎ−ヘキシルオキシではない；
（ｉｉｉ）Ｒ2、Ｒ3およびＲ4が水素でありかつＲ5がイソプロピルである場合、Ｒ1は、４−エトキシではない；
（ｉｖ）Ｒ1およびＲ2がともに連結されて３，４−メチレンジオキシ基を形成しかつＲ3およびＲ4が水素である場合、Ｒ5はイソプロピルまたはｔｅｒｔ−ブチルではない；
（ｖ）Ｒ2、Ｒ3およびＲ4が水素でありかつＲ5が１−ヒドロキシ−２−メチルプロプ−２−イルである場合、Ｒ1は、２−エトキシではない；
（ｖｉ）Ｒ1が４−メトキシであり、Ｒ2が３−エトキシでありかつＲ3およびＲ4が水素である場合、Ｒ5は２，２−ジメチルブト−３−イルまたは１−ヒドロキシ−２−メチルプロプ−２−イルではない；ならびに、
（ｖｉｉ）Ｒ3およびＲ4が水素でありかつＲ5がｔｅｒｔ−ブチルである場合、Ｒ2は２−フルオロである場合、Ｒ1は４−メトキシではなく、そしてＲ2が４−フルオロである場合、Ｒ1が２−メトキシではない、
組成物。
【請求項４５】  神経変性疾患を発症する危険のある患者における神経変性疾患の発症を予防するための組成物であって、該組成物は、薬学的に受容可能なキャリアおよび有効な神経変性疾患予防量の式Ｉ：
【化６】
2001520217.tif 000006
の化合物を含み、
ここで、Ｒ1は、アルコキシ、アルカリルオキシ、アルクシクロアルコキシ、アリールオキシおよびシクロアルコキシからなる群から選択される；
Ｒ2は、水素、アルコキシ、アルクシクロアルコキシ、シクロアルコキシおよびハロゲンからなる群から選択されるか、またはＲ1およびＲ2が炭素原子に隣接して結合される場合、Ｒ1およびＲ2はともに連結されてアルキレンジオキシ基を形成し得る；
Ｒ3は、水素、アルコキシ、アルクシクロアルコキシ、シクロアルコキシおよびハロゲンからなる群から選択される；
Ｒ4は、水素およびアルキルからなる群から選択される；
Ｒ5は、少なくとも３個の炭素原子を有するアルキル、少なくとも３個の炭素原子を有する置換アルキルおよびシクロアルキルからなる群から選択される；
ただし、
（ｉ）Ｒ2およびＲ3が、独立して、水素またはメトキシである場合、Ｒ1は
メトキシではない；
（ｉｉ）Ｒ2、Ｒ3およびＲ4が水素でありかつＲ5がｔｅｒｔ−ブチルである場合、Ｒ1は４−ｎ−ブトキシ、４−ｎ−ペンチルオキシまたは４−ｎ−ヘキシルオキシではない；
（ｉｉｉ）Ｒ2、Ｒ3およびＲ4が水素でありかつＲ5がイソプロピルである場合、Ｒ1は、４−エトキシではない；
（ｉｖ）Ｒ1およびＲ2がともに連結されて３，４−メチレンジオキシ基を形成しかつＲ3およびＲ4が水素である場合、Ｒ5はイソプロピルまたはｔｅｒｔ−ブチルではない；
（ｖ）Ｒ2、Ｒ3およびＲ4が水素でありかつＲ5が１−ヒドロキシ−２−メチルプロプ−２−イルである場合、Ｒ1は、２−エトキシではない；
（ｖｉ）Ｒ1が４−メトキシであり、Ｒ2が３−エトキシでありかつＲ3およびＲ4が水素である場合、Ｒ5は２，２−ジメチルブト−３−イルまたは１−ヒドロキシ−２−メチルプロプ−２−イルではない；ならびに、
（ｖｉｉ）Ｒ3およびＲ4が水素でありかつＲ5がｔｅｒｔ−ブチルである場合、Ｒ2は２−フルオロである場合、Ｒ1は４−メトキシではなく、そしてＲ2が４−フルオロである場合、Ｒ1が２−メトキシではない、
組成物。
【請求項４６】  前記神経変性疾患がアルツハイマー病である、請求項４４または４５に記載される組成物。
【請求項４７】  前記神経変性疾患がパーキンソン病である、請求項４４または４５に記載される組成物。
【請求項４８】  前記神経変性疾患がＨＩＶ痴呆である、請求項４４または４５に記載される組成物。
【請求項４９】  自己免疫疾患を有する患者を処置するための組成物であって、該組成物は、薬学的に受容可能なキャリアおよび有効な自己免疫疾患処置量の式Ｉ：
【化７】
2001520217.tif 000007
の化合物を含み、
ここで、Ｒ1は、アルコキシ、アルカリルオキシ、アルクシクロアルコキシ、アリールオキシおよびシクロアルコキシからなる群から選択される；
Ｒ2は、水素、アルコキシ、アルクシクロアルコキシ、シクロアルコキシおよびハロゲンからなる群から選択されるか、またはＲ1およびＲ2が炭素原子に隣接して結合される場合、Ｒ1およびＲ2はともに連結されてアルキレンジオキシ基を形成し得る；
Ｒ3は、水素、アルコキシ、アルクシクロアルコキシ、シクロアルコキシおよびハロゲンからなる群から選択される；
Ｒ4は、水素およびアルキルからなる群から選択される；
Ｒ5は、少なくとも３個の炭素原子を有するアルキル、少なくとも３個の炭素原子を有する置換アルキルおよびシクロアルキルからなる群から選択される；
ただし、
（ｉ）Ｒ2およびＲ3が、独立して、水素またはメトキシである場合、Ｒ1は
メトキシではない；
（ｉｉ）Ｒ2、Ｒ3およびＲ4が水素でありかつＲ5がｔｅｒｔ−ブチルである場合、Ｒ1は４−ｎ−ブトキシ、４−ｎ−ペンチルオキシまたは４−ｎ−ヘキシルオキシではない；
（ｉｉｉ）Ｒ2、Ｒ3およびＲ4が水素でありかつＲ5がイソプロピルである場合、Ｒ1は、４−エトキシではない；
（ｉｖ）Ｒ1およびＲ2がともに連結されて３，４−メチレンジオキシ基を形成しかつＲ3およびＲ4が水素である場合、Ｒ5はイソプロピルまたはｔｅｒｔ−ブチルではない；
（ｖ）Ｒ2、Ｒ3およびＲ4が水素でありかつＲ5が１−ヒドロキシ−２−メチルプロプ−２−イルである場合、Ｒ1は、２−エトキシではない；
（ｖｉ）Ｒ1が４−メトキシであり、Ｒ2が３−エトキシでありかつＲ3およびＲ4が水素である場合、Ｒ5は２，２−ジメチルブト−３−イルまたは１−ヒドロキシ−２−メチルプロプ−２−イルではない；ならびに、
（ｖｉｉ）Ｒ3およびＲ4が水素でありかつＲ5がｔｅｒｔ−ブチルである場合、Ｒ2は２−フルオロである場合、Ｒ1は４−メトキシではなく、そしてＲ2が４−フルオロである場合、Ｒ1が２−メトキシではない、
組成物。
【請求項５０】  自己免疫疾患を発症する危険のある患者における自己免疫疾患の発症を予防するための組成物であって、該組成物は、薬学的に受容可能なキャリアおよび有効な自己免疫疾患予防量の式Ｉ：
【化８】
2001520217.tif 000008
の化合物を含み、
ここで、Ｒ1は、アルコキシ、アルカリルオキシ、アルクシクロアルコキシ、アリールオキシおよびシクロアルコキシからなる群から選択される；
Ｒ2は、水素、アルコキシ、アルクシクロアルコキシ、シクロアルコキシおよびハロゲンからなる群から選択されるか、またはＲ1およびＲ2が炭素原子に隣接して結合される場合、Ｒ1およびＲ2はともに連結されてアルキレンジオキシ基を形成し得る；
Ｒ3は、水素、アルコキシ、アルクシクロアルコキシ、シクロアルコキシおよびハロゲンからなる群から選択される；
Ｒ4は、水素およびアルキルからなる群から選択される；
Ｒ5は、少なくとも３個の炭素原子を有するアルキル、少なくとも３個の炭素原子を有する置換アルキルおよびシクロアルキルからなる群から選択される；
ただし、
（ｉ）Ｒ2およびＲ3が、独立して、水素またはメトキシである場合、Ｒ1は
メトキシではない；
（ｉｉ）Ｒ2、Ｒ3およびＲ4が水素でありかつＲ5がｔｅｒｔ−ブチルである場合、Ｒ1は４−ｎ−ブトキシ、４−ｎ−ペンチルオキシまたは４−ｎ−ヘキシルオキシではない；
（ｉｉｉ）Ｒ2、Ｒ3およびＲ4が水素でありかつＲ5がイソプロピルである場合、Ｒ1は、４−エトキシではない；
（ｉｖ）Ｒ1およびＲ2がともに連結されて３，４−メチレンジオキシ基を形成しかつＲ3およびＲ4が水素である場合、Ｒ5はイソプロピルまたはｔｅｒｔ−ブチルではない；
（ｖ）Ｒ2、Ｒ3およびＲ4が水素でありかつＲ5が１−ヒドロキシ−２−メチルプロプ−２−イルである場合、Ｒ1は、２−エトキシではない；
（ｖｉ）Ｒ1が４−メトキシであり、Ｒ2が３−エトキシでありかつＲ3およびＲ4が水素である場合、Ｒ5は２，２−ジメチルブト−３−イルまたは１−ヒドロキシ−２−メチルプロプ−２−イルではない；ならびに、
（ｖｉｉ）Ｒ3およびＲ4が水素でありかつＲ5がｔｅｒｔ−ブチルである場合、Ｒ2は２−フルオロである場合、Ｒ1は４−メトキシではなく、そしてＲ2が４−フルオロである場合、Ｒ1が２−メトキシではない、
組成物。
【請求項５１】  前記自己免疫疾患が全身性狼瘡である、請求項４９または５０に記載される組成物。
【請求項５２】  前記自己免疫疾患が多発性硬化症である、請求項４９または５０に記載される組成物。
【請求項５３】  炎症性疾患を有する患者を処置する組成物であって、該組成物は、薬学的に受容可能なキャリアおよび有効な炎症性疾患処置量の式Ｉ：
【化９】
2001520217.tif 000009
の化合物を含み、
ここで、Ｒ1は、アルコキシ、アルカリルオキシ、アルクシクロアルコキシ、アリールオキシおよびシクロアルコキシからなる群から選択される；
Ｒ2は、水素、アルコキシ、アルクシクロアルコキシ、シクロアルコキシおよびハロゲンからなる群から選択されるか、またはＲ1およびＲ2が炭素原子に隣接して結合される場合、Ｒ1およびＲ2はともに連結されてアルキレンジオキシ基を形成し得る；
Ｒ3は、水素、アルコキシ、アルクシクロアルコキシ、シクロアルコキシおよびハロゲンからなる群から選択される；
Ｒ4は、水素およびアルキルからなる群から選択される；
Ｒ5は、少なくとも３個の炭素原子を有するアルキル、少なくとも３個の炭素原子を有する置換アルキルおよびシクロアルキルからなる群から選択される；
ただし、
（ｉ）Ｒ2およびＲ3が、独立して、水素またはメトキシである場合、Ｒ1は
メトキシではない；
（ｉｉ）Ｒ2、Ｒ3およびＲ4が水素でありかつＲ5がｔｅｒｔ−ブチルである場合、Ｒ1は４−ｎ−ブトキシ、４−ｎ−ペンチルオキシまたは４−ｎ−ヘキシルオキシではない；
（ｉｉｉ）Ｒ2、Ｒ3およびＲ4が水素でありかつＲ5がイソプロピルである場合、Ｒ1は、４−エトキシではない；
（ｉｖ）Ｒ1およびＲ2がともに連結されて３，４−メチレンジオキシ基を形成しかつＲ3およびＲ4が水素である場合、Ｒ5はイソプロピルまたはｔｅｒｔ−ブチルではない；
（ｖ）Ｒ2、Ｒ3およびＲ4が水素でありかつＲ5が１−ヒドロキシ−２−メチルプロプ−２−イルである場合、Ｒ1は、２−エトキシではない；
（ｖｉ）Ｒ1が４−メトキシであり、Ｒ2が３−エトキシでありかつＲ3およびＲ4が水素である場合、Ｒ5は２，２−ジメチルブト−３−イルまたは１−ヒドロキシ−２−メチルプロプ−２−イルではない；ならびに、
（ｖｉｉ）Ｒ3およびＲ4が水素でありかつＲ5がｔｅｒｔ−ブチルである場合、Ｒ2は２−フルオロである場合、Ｒ1は４−メトキシではなく、そしてＲ2が４−フルオロである場合、Ｒ1が２−メトキシではない、
組成物。
【請求項５４】  炎症性疾患を発症する危険のある患者における炎症性疾患の発症を予防する組成物であって、該組成物は、薬学的に受容可能なキャリアおよび有効な炎症性疾患予防量の式Ｉ：
【化１０】
2001520217.tif 000010
の化合物を含み、
ここで、Ｒ1は、アルコキシ、アルカリルオキシ、アルクシクロアルコキシ、アリールオキシおよびシクロアルコキシからなる群から選択される；
Ｒ2は、水素、アルコキシ、アルクシクロアルコキシ、シクロアルコキシおよびハロゲンからなる群から選択されるか、またはＲ1およびＲ2が炭素原子に隣接して結合される場合、Ｒ1およびＲ2はともに連結されてアルキレンジオキシ基を形成し得る；
Ｒ3は、水素、アルコキシ、アルクシクロアルコキシ、シクロアルコキシおよびハロゲンからなる群から選択される；
Ｒ4は、水素およびアルキルからなる群から選択される；
Ｒ5は、少なくとも３個の炭素原子を有するアルキル、少なくとも３個の炭素原子を有する置換アルキルおよびシクロアルキルからなる群から選択される；
ただし、
（ｉ）Ｒ2およびＲ3が、独立して、水素またはメトキシである場合、Ｒ1は
メトキシではない；
（ｉｉ）Ｒ2、Ｒ3およびＲ4が水素でありかつＲ5がｔｅｒｔ−ブチルである場合、Ｒ1は４−ｎ−ブトキシ、４−ｎ−ペンチルオキシまたは４−ｎ−ヘキシルオキシではない；
（ｉｉｉ）Ｒ2、Ｒ3およびＲ4が水素でありかつＲ5がイソプロピルである場合、Ｒ1は、４−エトキシではない；
（ｉｖ）Ｒ1およびＲ2がともに連結されて３，４−メチレンジオキシ基を形成しかつＲ3およびＲ4が水素である場合、Ｒ5はイソプロピルまたはｔｅｒｔ−ブチルではない；
（ｖ）Ｒ2、Ｒ3およびＲ4が水素でありかつＲ5が１−ヒドロキシ−２−メチルプロプ−２−イルである場合、Ｒ1は、２−エトキシではない；
（ｖｉ）Ｒ1が４−メトキシであり、Ｒ2が３−エトキシでありかつＲ3およびＲ4が水素である場合、Ｒ5は２，２−ジメチルブト−３−イルまたは１−ヒドロキシ−２−メチルプロプ−２−イルではない；ならびに、
（ｖｉｉ）Ｒ3およびＲ4が水素でありかつＲ5がｔｅｒｔ−ブチルである場合、Ｒ2は２−フルオロである場合、Ｒ1は４−メトキシではなく、そしてＲ2が４−フルオロである場合、Ｒ1が２−メトキシではない、
組成物。
【請求項５５】  前記炎症性疾患が慢性関節リュウマチである、請求項５３または５４に記載される組成物。
【請求項５６】  前記炎症性疾患が敗血症性ショックである、請求項５３または５４に記載される組成物。
【請求項５７】  前記炎症性疾患がらい性結節性紅斑である、請求項５３または５４に記載される組成物。
【請求項５８】  前記炎症性疾患が敗血症である、請求項５３または５４に記載される組成物。
【請求項５９】  前記炎症性疾患がブドウ膜炎である、請求項５３または５４に記載される組成物。
【請求項６０】  前記炎症性疾患が成人呼吸促進症候群である、請求項５３または５４に記載される組成物。
【請求項６１】  前記炎症性疾患が炎症性腸疾患である、請求項５３または５４に記載される組成物。