【手続補正書】
【提出日】平成18年4月14日(2006.4.14)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）
【化２】
2005526137.tif 000001
式中、
Ｒ1は：水素；ヒドロキシ；フルオロ；クロロおよびＣ1-8アルカニルオキシから成る群から独立に選択される置換基であり、
ｎは１〜３の整数であり、
ｍは０〜３の整数であり、
Ｒ2は水素；ヒドロキシ；Ｃ1-8アルカニル；Ｃ2-8アルケニル；Ｃ1-8アルキリデニル；Ｃ1-8アルキリジニル；フルオロ；クロロ；Ｃ3-8シクロアルカニル；ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ1-8アルカニル、Ｃ1-8アルカニルオキシ、フェニル（Ｃ1-8）アルカニルオキシ、フッ化アルカニル、シアノ、ニトロ、アミノ、Ｃ1-8アルカニルアミノおよびＣ1-8ジアルカニルアミノから成る群から独立に選択される１〜３個の置換基で場合により置換されたフェニル；ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ1-8アルカニル、Ｃ1-8アルカニルオキシ、フェニル（Ｃ1-8）アルカニルオキシ、フッ化アルカニル、シアノ、ニトロ、アミノ、Ｃ1-8アルカニルアミノおよびＣ1-8ジアルカニルアミノから成る群から独立に選択される１〜３個の置換基で場合により置換されたナフチル；ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ1-8アルカニル、Ｃ1-8アルカニルオキシ、フッ化アルカニル、シアノおよびニトロから成る群から独立に選択される１〜３個の置換基で場合により置換されたフェノキシ；並びにＣ1-6アルカニルおよびハロゲンから成る群から独立に選択される１〜３個の置換基で場合により置換されたヘテロアリール（ここで前記ヘテロアリールがピリジル、ピリミジル、フリル、チエニルもしくはイミダゾリルである）；ピロリジノ並びにピペリジノ；から成る群から独立に選択され、
Ｌは直接結合、Ｃ1-8アルカンジイル、Ｃ2-8アルケンジイル、Ｃ2-8アルキンジイルもしくはＣ3-8シクロアルカンジイルであり、
Ｒ3は、ヒドロキシルで置換されたナフチル；メチルおよびクロロから成る群から選択される１個もしくは複数の置換基で場合により置換されたキノリニル；キノリニル−Ｎ−オキシド；メチルおよびクロロから成る群から選択される１個もしくは複数の置換基で場合により置換されたイソキノリニル並びにイソキノリニル−Ｎ−オキシドから成る群から選択され
Ｒ4は水素およびＣ1-8アルカニルから成る群から選択され、
Ｒ5は水素およびＣ1-8アルカニルから成る群から選択され、
ＸはＯおよびＳから成る群から選択される、
の化合物またはそれらのエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、溶媒和もしくは医薬として許容できる塩、を含んで成る組成物。
【請求項２】
式（Ｉ）
【化３】
2005526137.tif 000002
式中、
Ｒ1は：水素；ヒドロキシ；ハロゲン；ハロゲン、フッ化アルカニルおよびＣ1-8アルカニルオキシから成る群から独立に選択される１個もしくは複数の置換基で場合により独立に置換されたＣ1-8アルカニル；ハロゲンから成る群から独立に選択される１個もしくは複数の置換基で場合により置換されたＣ1-8アルカニルオキシ；フッ化アルカニルオキシ；フッ化アルカニル；ハロゲン、フッ化アルカニルおよびＣ1-8アルカニルオキシから成る群から独立に選択される１個もしくは複数の置換基で場合により置換されたＣ1-8アルカニルチオ；Ｃ3-8シクロアルカニル；Ｃ3-8シクロアルカニルオキシ；ニトロ；アミノ；Ｃ1-8アルカニルアミノ；Ｃ1-8ジアルカニルアミノ；Ｃ3-8シクロアルカニルアミノ；シアノ；カルボキシ；Ｃ1-7アルカニルオキシカルボニル；Ｃ1-7アルカニルカルボニルオキシ；ホルミル；カルバモイル；ハロゲン、ヒドロキシル、ニトロ、アミノおよびシアノから成る群から独立に選択される１個〜３個の置換基で場合により置換されたフェニル；アロイル；カルバモイル；アミジノ；（Ｃ1-8アルカニルアミノ）カルボニル；（アリールアミノ）カルボニル並びにアリール（Ｃ1-8アルカニル）カルボニル；から成る群から独立に選択される置換基であり、
ｎは１〜３の整数であり、
ｍは０〜３の整数であり、
Ｒ2は水素；Ｃ2-8アルケニル；Ｃ1-8アルキリデンイル；Ｃ1-8アルキリジニル；Ｃ3-8シクロアルカニル；フルオロ、クロロ、ブロモ、ヒドロキシ、Ｃ1-8アルカニル、Ｃ1-8アルカニルオキシ、フェニル（Ｃ1-8）アルカニルオキシ、フッ化アルカニルから成る群から独立に選択される１〜３個の置換基で場合により置換されたフェニル；フルオロ、クロロ、ブロモ、ヒドロキシ、Ｃ1-8アルカニル、Ｃ1-8アルカニルオキシ、フェニル（Ｃ1-8）アルカニルオキシ、フッ化アルカニルから成る群から独立に選択される１〜３個の置換基で場合により置換されたナフチル；並びにＣ1-6アルカニルおよびハロゲンから成る群から独立に選択される１〜３個の置換基で場合により置換されたヘテロアリール（ここで前記ヘテロアリールがピリジル、ピリミジル、フリル、チエニルもしくはイミダゾリルである）；から成る群から独立に選択され、
Ｌは直接結合、Ｃ1-8アルカンジイル、Ｃ2-8アルケンジイル、Ｃ2-8アルキンジイルもしくはＣ3-8シクロアルカンジイルであり、
Ｒ3はヒドロキシルで置換されたナフチル；メチルおよびクロロから成る群から選択される１個もしくは複数の置換基で場合により置換されたキノリニル；キノリニル−Ｎ−オキシド；メチルおよびクロロから成る群から選択される１個もしくは複数の置換基で場合により置換されたイソキノリニル並びにイソキノリニル−Ｎ−オキシドから成る群から選択され、
Ｒ4は水素およびＣ1-8アルカニルから成る群から選択され、
Ｒ5は水素およびＣ1-8アルカニルから成る群から選択され、
ＸはＯおよびＳから成る群から選択される、
の化合物またはそれらのエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、溶媒和もしくは医薬として許容できる塩、を含んで成る組成物。
【請求項３】
式（Ｉ）
【化４】
2005526137.tif 000003
式中、
Ｒ1は：水素；ヒドロキシ；ハロゲン；ハロゲン、フッ化アルカニルおよびＣ1-8アルカニルオキシから成る群から独立に選択される１個もしくは複数の置換基で場合により独立に置換されたＣ1-8アルカニル；ハロゲン、フッ化アルカニルおよびＣ1-8アルカニルオキシから成る群から独立に選択される１個もしくは複数の置換基で場合により独立に置換されたＣ1-8アルカニルオキシ；フッ化アルカニルオキシ；フッ化アルカニル；ハロゲン、フッ化アルカニルおよびＣ1-8アルカニルオキシから成る群から独立に選択される１個もしくは複数の置換基で場合により置換されたＣ1-8アルカニルチオ；Ｃ3-8シクロアルカニル；Ｃ3-8シクロアルカニルオキシ；ニトロ；アミノ；Ｃ1-8アルカニルアミノ；Ｃ1-8ジアルカニルアミノ；Ｃ3-8シクロアルカニルアミノ；シアノ；カルボキシ；Ｃ1-7アルカニルオキシカルボニル；Ｃ1-7アルカニルカルボニルオキシ；ホルミル；カルバモイル；ハロゲン、ヒドロキシル、ニトロ、アミノおよびシアノから成る群から独立に選択される１個〜３個の置換基で場合により置換されたフェニル；アロイル；カルバモイル；アミジノ；（Ｃ1-8アルカニルアミノ）カルボニル；（アリールアミノ）カルボニル並びにアリール（Ｃ1-8アルカニル）カルボニル；から成る群から独立に選択される置換基であり、
ｎは１〜３の整数であり、
ｍは０〜３の整数であり、
Ｒ2は水素；Ｃ2-8アルケニル；Ｃ1-8アルキリデニル；Ｃ1-8アルキリジニル；Ｃ3-8シクロアルカニル；フルオロ、クロロ、ブロモ、Ｃ1-8アルカニルオキシ、フェニル（Ｃ1-8）アルカニルオキシおよびフッ化アルカニルから成る群から独立に選択される１〜３個の置換基で場合により置換されたフェニル；フルオロ、クロロ、ブロモ、Ｃ1-8アルカニルオキシ、フェニル（Ｃ1-8）アルカニルオキシおよびフッ化アルカニルから成る群から独立に選択される１〜３個の置換基で場合により置換されたナフチル；ピリジル；ピリミジル；フリル；チエニル並びにイミダゾリル；から成る群から独立に選択され、
Ｌは直接結合、Ｃ1-8アルカンジイル、Ｃ2-8アルケンジイル、Ｃ2-8アルキンジイルもしくはＣ3-8シクロアルカンジイルであり、
Ｒ3はヒドロキシルで置換されたナフチル；メチルおよびクロロから成る群から選択される１個もしくは複数の置換基で場合により置換されたキノリニル；キノリニル−Ｎ−オキシド；メチルおよびクロロから成る群から選択される１個もしくは複数の置換基で場合により置換されたイソキノリニル並びにイソキノリニル−Ｎ−オキシドから成る群から選択され、
Ｒ4は水素およびＣ1-8アルカニルから成る群から選択され、
Ｒ5は水素およびＣ1-8アルカニルから成る群から選択され、
ＸはＯおよびＳから成る群から選択される、
の化合物またはそれらのエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、溶媒和もしくは
医薬として許容できる塩、を含んで成る組成物。
【請求項４】
式（Ｉ）
【化５】
2005526137.tif 000004
式中、
Ｒ1はフルオロ、クロロおよびＣ1-8アルカニルオキシから成る群から独立に選択される置換基であり、
ｎは１〜３の整数であり、
ｍは０〜３の整数であり、
Ｒ2はＣ2-8アルケニル；Ｃ1-8アルキリデニル；Ｃ1-8アルキリジニル；Ｃ3-8シクロアルカニル；フルオロ、クロロ、ブロモおよびフッ化アルカニルから成る群から独立に選択される１〜３個の置換基で場合により置換されたフェニルから成る群から独立に選択され、
Ｌは直接結合、Ｃ1-8アルカンジイル、Ｃ2-8アルケンジイル、Ｃ2-8アルキンジイルもしくはＣ3-8シクロアルカンジイルであり、
Ｒ3はＣ1-8アルカニル、ハロゲン、Ｃ1-8アルカニルオキシ、ヒドロキシ、フッ化アルカニル、ニトロ、アミノ、ジ（Ｃ1-8）アルカニルアミノ、Ｃ1-8アルカニルアミノおよびシアノから成る群から独立に選択される１〜３個の置換基で場合により置換されたフェニル；Ｃ1-8アルカニル、ハロゲン、Ｃ1-8アルカニルオキシ、ヒドロキシ、フッ化アルカニル、ニトロ、アミノ、ジ（Ｃ1-8）アルカニルアミノ、Ｃ1-8アルカニルアミノおよびシアノから成る群から独立に選択される１〜３個の置換基で場合により置換されたナフチル並びにＣ1-8アルカニル、ハロゲン、ニトロ、アミノおよびシアノから成る群から独立に選択される１〜３個の置換基で場合により置換されたヘテロアリール（ここで前記ヘテロアリールがキノリニル、キノリニル−Ｎ−オキシド、イソキノリニル、イソキノリニル−Ｎ−オキシド、ピリジル、ピリジル−Ｎ−オキシド、ピリミジル、フリル、チエニルもしくはイミダゾリルである）から成る群から選択され、
Ｒ4は水素およびＣ1-8アルカニルから成る群から選択され、
Ｒ5は水素およびＣ1-8アルカニルから成る群から選択され、
ＸはＯおよびＳから成る群から選択される、
の化合物またはそれらのエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、溶媒和もしくは医薬として許容できる塩、を含んで成る組成物。
【請求項５】
式（Ｉ）
【化５】
2005526137.tif 000005
式中、
Ｒ1は：水素；ヒドロキシ；ハロゲン；ハロゲン、フッ化アルカニルおよびＣ1-8アルカニルオキシから成る群から独立に選択される１個もしくは複数の置換基で場合により独立に置換されたＣ1-8アルカニル；ハロゲン、フッ化アルカニルおよびＣ1-8アルカニルオキシから成る群から独立に選択される１個もしくは複数の置換基で場合により独立に置換されたＣ1-8アルカニルオキシ；フッ化アルカニルオキシ；フッ化アルカニル；ハロゲン、フッ化アルカニルおよびＣ1-8アルカニルオキシから成る群から独立に選択される１個もしくは複数の置換基で場合により置換されたＣ1-8アルカニルチオ；Ｃ3-8シクロアルカニル；Ｃ3-8シクロアルカニルオキシ；ニトロ；アミノ；Ｃ1-8アルカニルアミノ；Ｃ1-8ジアルカニルアミノ；Ｃ3-8シクロアルカニルアミノ；シアノ；カルボキシ；Ｃ1-7アルカニルオキシカルボニル；Ｃ1-7アルカニルカルボニルオキシ；ホルミル；カルバモイル；ハロゲン、ヒドロキシル、ニトロ、アミノおよびシアノから成る群から独立に選択される１個〜３個の置換基で場合により置換されたフェニル；アロイル；カルバモイル；アミジノ；（Ｃ1-8アルカニルアミノ）カルボニル；（アリールアミノ）カルボニル並びにアリール（Ｃ1-8アルカニル）カルボニル；から成る群から独立に選択される置換基であり、
ｎは１〜３の整数であり、
ｍは０〜３の整数であり、
Ｒ2はＣ2-8アルケニル；Ｃ1-8アルキリデニル；Ｃ1-8アルキリジニル；Ｃ3-8シクロアルカニル；フルオロ、クロロ、ブロモおよびフッ化アルカニルから成る群から独立に選択される１〜３個の置換基で場合により置換されたフェニルから成る群から独立に選択され、
Ｌは直接結合、Ｃ1-8アルカンジイル、Ｃ2-8アルケンジイル、Ｃ2-8アルキンジイルもしくはＣ3-8シクロアルカンジイルであり、
Ｒ3はヒドロキシルで置換されたナフチル；メチルおよびクロロから成る群から選択される１個もしくは複数の置換基で場合により置換されたキノリニル；キノリニル−Ｎ−オキシド；メチルおよびクロロから成る群から選択される１個もしくは複数の置換基で場合により置換されたイソキノリニル並びにイソキノリニル−Ｎ−オキシドから成る群から選択され、
Ｒ4は水素およびＣ1-8アルカニルから成る群から選択され、
Ｒ5は水素およびＣ1-8アルカニルから成る群から選択され、
ＸはＯおよびＳから成る群から選択される、
の化合物またはそれらのエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、溶媒和もしくは医薬として許容できる塩、を含んで成る組成物。
【請求項６】
式（Ｉ）
【化６】
2005526137.tif 000006
式中、
Ｒ1は：フルオロ；クロロ；Ｃ1-8アルカニルオキシから成る群から独立に選択される置換基であり、
ｎは１〜３の整数であり、
ｍは０〜３の整数であり、
Ｒ2は水素；ヒドロキシ；Ｃ1-8アルカニル；Ｃ2-8アルケニル；Ｃ1-8アルキリデニル；Ｃ1-8アルキリジニル；フルオロ；クロロ；Ｃ3-8シクロアルカニル；ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ1-8アルカニル、Ｃ1-8アルカニルオキシ、フェニル（Ｃ1-8）アルカニルオキシ、フッ化アルカニル、シアノ、ニトロ、アミノ、Ｃ1-8アルカニルアミノおよびＣ1-8ジアルカニルアミノから成る群から独立に選択される１〜３個の置換基で場合により置換されたフェニル；ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ1-8アルカニル、Ｃ1-8アルカニルオキシ、フェニル（Ｃ1-8）アルカニルオキシ、フッ化アルカニル、シアノ、ニトロ、アミノ、Ｃ1-8アルカニルアミノおよびＣ1-8ジアルカニルアミノから成る群から独立に選択される１〜３個の置換基で場合により置換されたナフチル；ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ1-8アルカニル、Ｃ1-8アルカニルオキシ、フッ化アルカニル、シアノおよびニトロから成る群から独立に選択される１〜３個の置換基で場合により置換されたフェノキシ；並びにＣ1-6アルカニルおよびハロゲンから成る群から独立に選択される１〜３個の置換基で場合により置換されたヘテロアリール（ここで前記ヘテロアリールがピリジル、ピリミジル、フリル、チエニルもしくはイミダゾリルである）；ピロリジノ並びにピペリジノ；から成る群から独立に選択され、
Ｌは直接結合、Ｃ1-8アルカンジイル、Ｃ2-8アルケンジイル、Ｃ2-8アルキンジイルもしくはＣ3-8シクロアルカンジイルであり、
Ｒ3はＣ1-8アルカニル、ハロゲン、Ｃ1-8アルカニルオキシ、ヒドロキシ、フッ化アルカニル、ニトロ、アミノ、ジ（Ｃ1-8）アルカニルアミノ、Ｃ1-8アルカニルアミノおよびシアノから成る群から独立に選択される１〜３個の置換基で場合により置換されたフェニル；Ｃ1-8アルカニル、ハロゲン、Ｃ1-8アルカニルオキシ、ヒドロキシ、フッ化アルカニル、ニトロ、アミノ、ジ（Ｃ1-8）アルカニルアミノ、Ｃ1-8アルカニルアミノおよびシアノから成る群から独立に選択される１〜３個の置換基で場合により置換されたナフチル並びにＣ1-8アルカニル、ハロゲン、ニトロ、アミノおよびシアノから成る群から独立に選択される１〜３個の置換基で場合により置換されたヘテロアリール（ここで前記ヘテロアリールがキノリニル、キノリニル−Ｎ−オキシド、イソキノリニル、イソキノリニル−Ｎ−オキシド、ピリジル、ピリジル−Ｎ−オキシド、ピリミジル、フリル、チエニルもしくはイミダゾリルである）から成る群から選択され、
Ｒ4は水素およびＣ1-8アルカニルから成る群から選択され、
Ｒ5は水素およびＣ1-8アルカニルから成る群から選択され、
ＸはＯおよびＳから成る群から選択される、
の化合物またはそれらのエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、溶媒和もしくは医薬として許容できる塩、を含んで成る組成物。
【請求項７】
Ｒ2が水素；Ｃ2-8アルケニル；Ｃ1-8アルキリデニル；Ｃ1-8アルキリジニル；Ｃ3-8シクロアルカニル；フルオロ、クロロ、ブロモ、ヒドロキシ、Ｃ1-8アルカニル、Ｃ1-8アルカニルオキシ、フェニル（Ｃ1-8）アルカニルオキシおよびフッ化アルカニルから成る群から独立に選択される１〜３個の置換基で場合により置換されたフェニル；フルオロ、クロロ、ブロモ、ヒドロキシ、Ｃ1-8アルカニル、Ｃ1-8アルカニルオキシ、フェニル（Ｃ1-8）アルカニルオキシおよびフッ化アルカニルから成る群から独立に選択される１〜３個の置換基で場合により置換されたナフチル；並びにＣ1-6アルカニルおよびハロゲンから成る群から独立に選択される１〜３個の置換基で場合により置換されたヘテロアリール（ここで前記ヘテロアリールがピリジル、ピリミジル、フリル、チエニルもしくはイミダゾリルである）；から成る群から独立に選択される請求項７記載の組成物。
【請求項８】
Ｌが直接結合もしくはＣ1-8アルカンジイルである請求項６記載の組成物。
【請求項９】
Ｒ3がヒドロキシルで置換されたナフチル；メチルおよびクロロから成る群から選択される１個もしくは複数の置換基で場合により置換されたキノリニル；キノリニル−Ｎ−オキシド；メチルおよびクロロから成る群から選択される１個もしくは複数の置換基で場合により置換されたイソキノリニル並びにイソキノリニル−Ｎ−オキシド、から成る群から選択される請求項６記載の組成物。
【請求項１０】
式（Ｉ）
【化７】
2005526137.tif 000007
式中、
Ｒ1はフルオロ、クロロおよびＣ1-8アルカニルオキシから成る群から独立に選択される置換基であり、
ｎは１であり、
ｍは０〜３の整数であり、
Ｒ2は水素；ヒドロキシ；Ｃ1-8アルカニル；Ｃ2-8アルケニル；Ｃ1-8アルキリデニル；Ｃ1-8アルキリジニル；フルオロ；クロロ；Ｃ3-8シクロアルカニル；ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ1-8アルカニル、Ｃ1-8アルカニルオキシ、フェニル（Ｃ1-8）アルカニルオキシ、フッ化アルカニル、シアノ、ニトロ、アミノ、Ｃ1-8アルカニルアミノおよびＣ1-8ジアルカニルアミノから成る群から独立に選択される１〜３個の置換基で場合により置換されたフェニル；ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ1-8アルカニル、Ｃ1-8アルカニルオキシ、フェニル（Ｃ1-8）アルカニルオキシ、フッ化アルカニル、シアノ、ニトロ、アミノ、Ｃ1-8アルカニルアミノおよびＣ1-8ジアルカニルアミノから成る群から独立に選択される１〜３個の置換基で場合により置換されたナフチル；ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ1-8アルカニル、Ｃ1-8アルカニルオキシ、フッ化アルカニル、シアノおよびニトロから成る群から独立に選択される１〜３個の置換基で場合により置換されたフェノキシ；並びにＣ1-6アルカニルおよびハロゲンから成る群から独立に選択される１〜３個の置換基で場合により置換されたヘテロアリール（ここで前記ヘテロアリールがピリジル、ピリミジル、フリル、チエニルもしくはイミダゾリルである）；ピロリジノ並びにピペリジノ；から成る群から独立に選択され、
Ｌは直接結合、Ｃ1-8アルカンジイル、Ｃ2-8アルケンジイル、Ｃ2-8アルキンジイルもしくはＣ3-8シクロアルカンジイルであり、
Ｒ3はＣ1-8アルカニル、ハロゲン、Ｃ1-8アルカニルオキシ、ヒドロキシ、フッ化アルカニル、ニトロ、アミノ、ジ（Ｃ1-8）アルカニルアミノ、Ｃ1-8アルカニルアミノおよびシアノから成る群から独立に選択される１〜３個の置換基で場合により置換されたフェニル；Ｃ1-8アルカニル、ハロゲン、Ｃ1-8アルカニルオキシ、ヒドロキシ、フッ化アルカニル、ニトロ、アミノ、ジ（Ｃ1-8）アルカニルアミノ、Ｃ1-8アルカニルアミノおよびシアノから成る群から独立に選択される１〜３個の置換基で場合により置換されたナフチル並びにＣ1-8アルカニル、ハロゲン、ニトロ、アミノおよびシアノから成る群から独立に選択される１〜３個の置換基で場合により置換されたヘテロアリール（ここで前記ヘテロアリールがキノリニル、キノリニル−Ｎ−オキシド、イソキノリニル、イソキノリニル−Ｎ−オキシド、ピリジル、ピリジル−Ｎ−オキシド、ピリミジル、フリル、チエニルもしくはイミダゾリルである）から成る群から選択され、
Ｒ4は水素およびＣ1-8アルカニルから成る群から選択され、
Ｒ5は水素およびＣ1-8アルカニルから成る群から選択され、
ＸはＯおよびＳから成る群から選択される、
の化合物またはそれらのエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、溶媒和もしくは医薬として許容できる塩、を含んで成る組成物。
【請求項１１】
式（Ｉ）
【化７】
2005526137.tif 000008
式中、
Ｒ1は：水素；ヒドロキシ；ハロゲン；ハロゲン、フッ化アルカニルおよびＣ1-8アルカニルオキシから成る群から独立に選択される１個もしくは複数の置換基で場合により独立に置換されたＣ1-8アルカニル；ハロゲン、フッ化アルカニルおよびＣ1-8アルカニルオキシから成る群から独立に選択される１個もしくは複数の置換基で場合により独立に置換されたＣ1-8アルカニルオキシ；フッ化アルカニルオキシ；フッ化アルカニル；ハロゲン、フッ化アルカニルおよびＣ1-8アルカニルオキシから成る群から独立に選択される１個もしくは複数の置換基で場合により置換されたＣ1-8アルカニルチオ；Ｃ3-8シクロアルカニル；Ｃ3-8シクロアルカニルオキシ；ニトロ；アミノ；Ｃ1-8アルカニルアミノ；Ｃ1-8ジアルカニルアミノ；Ｃ3-8シクロアルカニルアミノ；シアノ；カルボキシ；Ｃ1-7アルカニルオキシカルボニル；Ｃ1-7アルカニルカルボニルオキシ；ホルミル；カルバモイル；ハロゲン、ヒドロキシル、ニトロ、アミノおよびシアノから成る群から独立に選択される１個〜３個の置換基で場合により置換されたフェニル；アロイル；カルバモイル；アミジノ；（Ｃ1-8アルカニルアミノ）カルボニル；（アリールアミノ）カルボニル並びにアリール（Ｃ1-8アルカニル）カルボニル；から成る群から独立に選択される置換基であり、
ｎは１であり、
ｍは０〜３の整数であり、
Ｒ2は水素；ヒドロキシ；Ｃ1-8アルカニル；Ｃ2-8アルケニル；Ｃ1-8アルキリデニル；Ｃ1-8アルキリジニル；フルオロ；クロロ；Ｃ3-8シクロアルカニル；ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ1-8アルカニル、Ｃ1-8アルカニルオキシ、フェニル（Ｃ1-8）アルカニルオキシ、フッ化アルカニル、シアノ、ニトロ、アミノ、Ｃ1-8アルカニルアミノおよびＣ1-8ジアルカニルアミノから成る群から独立に選択される１〜３個の置換基で場合により置換されたフェニル；ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ1-8アルカニル、Ｃ1-8アルカニルオキシ、フェニル（Ｃ1-8）アルカニルオキシ、フッ化アルカニル、シアノ、ニトロ、アミノ、Ｃ1-8アルカニルアミノおよびＣ1-8ジアルカニルアミノから成る群から独立に選択される１〜３個の置換基で場合により置換されたナフチル；ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ1-8アルカニル、Ｃ1-8アルカニルオキシ、フッ化アルカニル、シアノおよびニトロから成る群から独立に選択される１〜３個の置換基で場合により置換されたフェノキシ；並びにＣ1-6アルカニルおよびハロゲンから成る群から独立に選択される１〜３個の置換基で場合により置換されたヘテロアリール（ここで前記ヘテロアリールがピリジル、ピリミジル、フリル、チエニルもしくはイミダゾリルである）；ピロリジノ並びにピペリジノ；から成る群から独立に選択され、
Ｌは直接結合、Ｃ1-8アルカンジイル、Ｃ2-8アルケンジイル、Ｃ2-8アルキンジイルもしくはＣ3-8シクロアルカンジイルであり、
Ｒ3はヒドロキシルで置換されたナフチル；メチルおよびクロロから成る群から選択される１個もしくは複数の置換基で場合により置換されたキノリニル；キノリニル−Ｎ−オキシド；メチルおよびクロロから成る群から選択される１個もしくは複数の置換基で場合により置換されたイソキノリニル並びにイソキノリニル−Ｎ−オキシドから成る群から選択され、
Ｒ4は水素およびＣ1-8アルカニルから成る群から選択され、
Ｒ5は水素およびＣ1-8アルカニルから成る群から選択され、
ＸはＯおよびＳから成る群から選択される、
の化合物またはそれらのエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、溶媒和もしくは医薬として許容できる塩、を含んで成る組成物。
【請求項１２】
式（Ｉ）
【化８】
2005526137.tif 000009
式中、
Ｒ1はフルオロ、クロロおよびＣ1-8アルカニルオキシから成る群から独立に選択される置換基であり、
ｎは１〜３の整数であり、
ｍは０〜１の整数であり、
Ｒ2は水素；ヒドロキシ；Ｃ1-8アルカニル；Ｃ2-8アルケニル；Ｃ1-8アルキリデニル；Ｃ1-8アルキリジニル；フルオロ；クロロ；Ｃ3-8シクロアルカニル；ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ1-8アルカニル、Ｃ1-8アルカニルオキシ、フェニル（Ｃ1-8）アルカニルオキシ、フッ化アルカニル、シアノ、ニトロ、アミノ、Ｃ1-8アルカニルアミノおよびＣ1-8ジアルカニルアミノから成る群から独立に選択される１〜３個の置換基で場合により置換されたフェニル；ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ1-8アルカニル、Ｃ1-8アルカニルオキシ、フェニル（Ｃ1-8）アルカニルオキシ、フッ化アルカニル、シアノ、ニトロ、アミノ、Ｃ1-8アルカニルアミノおよびＣ1-8ジアルカニルアミノから成る群から独立に選択される１〜３個の置換基で場合により置換されたナフチル；ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ1-8アルカニル、Ｃ1-8アルカニルオキシ、フッ化アルカニル、シアノおよびニトロから成る群から独立に選択される１〜３個の置換基で場合により置換されたフェノキシ；並びにＣ1-6アルカニルおよびハロゲンから成る群から独立に選択される１〜３個の置換基で場合により置換されたヘテロアリール（ここで前記ヘテロアリールがピリジル、ピリミジル、フリル、チエニルもしくはイミダゾリルである）；ピロリジノ並びにピペリジノ；から成る群から独立に選択され、
Ｌは直接結合、Ｃ1-8アルカンジイル、Ｃ2-8アルケンジイル、Ｃ2-8アルキンジイルもしくはＣ3-8シクロアルカンジイルであり、
Ｒ3はＣ1-8アルカニル、ハロゲン、Ｃ1-8アルカニルオキシ、ヒドロキシ、フッ化アルカニル、ニトロ、アミノ、ジ（Ｃ1-8）アルカニルアミノ、Ｃ1-8アルカニルアミノおよびシアノから成る群から独立に選択される１〜３個の置換基で場合により置換されたフェニル；Ｃ1-8アルカニル、ハロゲン、Ｃ1-8アルカニルオキシ、ヒドロキシ、フッ化アルカニル、ニトロ、アミノ、ジ（Ｃ1-8）アルカニルアミノ、Ｃ1-8アルカニルアミノおよびシアノから成る群から独立に選択される１〜３個の置換基で場合により置換されたナフチル並びにＣ1-8アルカニル、ハロゲン、ニトロ、アミノおよびシアノから成る群から独立に選択される１〜３個の置換基で場合により置換されたヘテロアリール（ここで前記ヘテロアリールがキノリニル、キノリニル−Ｎ−オキシド、イソキノリニル、イソキノリニル−Ｎ−オキシド、ピリジル、ピリジル−Ｎ−オキシド、ピリミジル、フリル、チエニルもしくはイミダゾリルである）から成る群から選択され、
Ｒ4は水素およびＣ1-8アルカニルから成る群から選択され、
Ｒ5は水素およびＣ1-8アルカニルから成る群から選択され、
ＸはＯおよびＳから成る群から選択される、
の化合物またはそれらのエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、溶媒和もしくは医薬として許容できる塩、を含んで成る組成物。
【請求項１３】
式（Ｉ）
【化８】
2005526137.tif 000010
式中、
Ｒ1は：水素；ヒドロキシ；ハロゲン；ハロゲン、フッ化アルカニルおよびＣ1-8アルカニルオキシから成る群から独立に選択される１個もしくは複数の置換基で場合により独立に置換されたＣ1-8アルカニル；ハロゲン、フッ化アルカニルおよびＣ1-8アルカニルオキシから成る群から独立に選択される１個もしくは複数の置換基で場合により独立に置換されたＣ1-8アルカニルオキシ；フッ化アルカニルオキシ；フッ化アルカニル；ハロゲン、フッ化アルカニルおよびＣ1-8アルカニルオキシから成る群から独立に選択される１個もしくは複数の置換基で場合により置換されたＣ1-8アルカニルチオ；Ｃ3-8シクロアルカニル；Ｃ3-8シクロアルカニルオキシ；ニトロ；アミノ；Ｃ1-8アルカニルアミノ；Ｃ1-8ジアルカニルアミノ；Ｃ3-8シクロアルカニルアミノ；シアノ；カルボキシ；Ｃ1-7アルカニルオキシカルボニル；Ｃ1-7アルカニルカルボニルオキシ；ホルミル；カルバモイル；ハロゲン、ヒドロキシル、ニトロ、アミノおよびシアノから成る群から独立に選択される１個〜３個の置換基で場合により置換されたフェニル；アロイル；カルバモイル；アミジノ；（Ｃ1-8アルカニルアミノ）カルボニル；（アリールアミノ）カルボニル並びにアリール（Ｃ1-8アルカニル）カルボニル；から成る群から独立に選択される置換基であり、
ｎは１〜３の整数であり、
ｍは０〜１の整数であり、
Ｒ2は水素；ヒドロキシ；Ｃ1-8アルカニル；Ｃ2-8アルケニル；Ｃ1-8アルキリデニル；Ｃ1-8アルキリジニル；フルオロ；クロロ；Ｃ3-8シクロアルカニル；ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ1-8アルカニル、Ｃ1-8アルカニルオキシ、フェニル（Ｃ1-8）アルカニルオキシ、フッ化アルカニル、シアノ、ニトロ、アミノ、Ｃ1-8アルカニルアミノおよびＣ1-8ジアルカニルアミノから成る群から独立に選択される１〜３個の置換基で場合により置換されたフェニル；ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ1-8アルカニル、Ｃ1-8アルカニルオキシ、フェニル（Ｃ1-8）アルカニルオキシ、フッ化アルカニル、シアノ、ニトロ、アミノ、Ｃ1-8アルカニルアミノおよびＣ1-8ジアルカニルアミノから成る群から独立に選択される１〜３個の置換基で場合により置換されたナフチル；ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ1-8アルカニル、Ｃ1-8アルカニルオキシ、フッ化アルカニル、シアノおよびニトロから成る群から独立に選択される１〜３個の置換基で場合により置換されたフェノキシ；並びにＣ1-6アルカニルおよびハロゲンから成る群から独立に選択される１〜３個の置換基で場合により置換されたヘテロアリール（ここで前記ヘテロアリールがピリジル、ピリミジル、フリル、チエニルもしくはイミダゾリルである）；ピロリジノ並びにピペリジノ；から成る群から独立に選択され、
Ｌは直接結合、Ｃ1-8アルカンジイル、Ｃ2-8アルケンジイル、Ｃ2-8アルキンジイルもしくはＣ3-8シクロアルカンジイルであり、
Ｒ3はヒドロキシルで置換されたナフチル；メチルおよびクロロから成る群から選択される１個もしくは複数の置換基で場合により置換されたキノリニル；キノリニル−Ｎ−オキシド；メチルおよびクロロから成る群から選択される１個もしくは複数の置換基で場合により置換されたイソキノリニル並びにイソキノリニル−Ｎ−オキシドから成る群から選択され、
Ｒ4は水素およびＣ1-8アルカニルから成る群から選択され、
Ｒ5は水素およびＣ1-8アルカニルから成る群から選択され、
ＸはＯおよびＳから成る群から選択される、
の化合物またはそれらのエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、溶媒和もしくは医薬として許容できる塩、を含んで成る組成物。
【請求項１４】
式（Ｉ）
【化９】
2005526137.tif 000011
式中、
Ｒ1は：水素；ヒドロキシ；ハロゲン；ハロゲン、フッ化アルカニルおよびＣ1-8アルカニルオキシから成る群から独立に選択される１個もしくは複数の置換基で場合により独立に置換されたＣ1-8アルカニル；ハロゲン、フッ化アルカニルおよびＣ1-8アルカニルオキシから成る群から独立に選択される１個もしくは複数の置換基で場合により独立に置換されたＣ1-8アルカニルオキシ；フッ化アルカニルオキシ；フッ化アルカニル；ハロゲン、フッ化アルカニルおよびＣ1-8アルカニルオキシから成る群から独立に選択される１個もしくは複数の置換基で場合により置換されたＣ1-8アルカニルチオ；Ｃ3-8シクロアルカニル；Ｃ3-8シクロアルカニルオキシ；ニトロ；アミノ；Ｃ1-8アルカニルアミノ；Ｃ1-8ジアルカニルアミノ；Ｃ3-8シクロアルカニルアミノ；シアノ；カルボキシ；Ｃ1-7アルカニルオキシカルボニル；Ｃ1-7アルカニルカルボニルオキシ；ホルミル；カルバモイル；ハロゲン、ヒドロキシル、ニトロ、アミノおよびシアノから成る群から独立に選択される１個〜３個の置換基で場合により置換されたフェニル；アロイル；カルバモイル；アミジノ；（Ｃ1-8アルカニルアミノ）カルボニル；（アリールアミノ）カルボニル並びにアリール（Ｃ1-8アルカニル）カルボニル；から成る群から独立に選択される置換基であり、
ｎは１〜３の整数であり、
ｍは１であり、
Ｒ2は水素；ヒドロキシ；Ｃ1-8アルカニル；Ｃ2-8アルケニル；Ｃ1-8アルキリデニル；Ｃ1-8アルキリジニル；フルオロ；クロロ；Ｃ3-8シクロアルカニル；ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ1-8アルカニル、Ｃ1-8アルカニルオキシ、フェニル（Ｃ1-8）アルカニルオキシ、フッ化アルカニル、シアノ、ニトロ、アミノ、Ｃ1-8アルカニルアミノおよびＣ1-8ジアルカニルアミノから成る群から独立に選択される１〜３個の置換基で場合により置換されたフェニル；ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ1-8アルカニル、Ｃ1-8アルカニルオキシ、フェニル（Ｃ1-8）アルカニルオキシ、フッ化アルカニル、シアノ、ニトロ、アミノ、Ｃ1-8アルカニルアミノおよびＣ1-8ジアルカニルアミノから成る群から独立に選択される１〜３個の置換基で場合により置換されたナフチル；ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ1-8アルカニル、Ｃ1-8アルカニルオキシ、フッ化アルカニル、シアノおよびニトロから成る群から独立に選択される１〜３個の置換基で場合により置換されたフェノキシ；並びにＣ1-6アルカニルおよびハロゲンから成る群から独立に選択される１〜３個の置換基で場合により置換されたヘテロアリール（ここで前記ヘテロアリールがピリジル、ピリミジル、フリル、チエニルもしくはイミダゾリルである）；ピロリジノ並びにピペリジノ；から成る群から独立に選択され、
Ｌは直接結合、Ｃ1-8アルカンジイル、Ｃ2-8アルケンジイル、Ｃ2-8アルキンジイルもしくはＣ3-8シクロアルカンジイルであり、
Ｒ3はＣ1-8アルカニル、ハロゲン、Ｃ1-8アルカニルオキシ、ヒドロキシ、フッ化アルカニル、ニトロ、アミノ、ジ（Ｃ1-8）アルカニルアミノ、Ｃ1-8アルカニルアミノおよびシアノから成る群から独立に選択される１〜３個の置換基で場合により置換されたフェニル；Ｃ1-8アルカニル、ハロゲン、Ｃ1-8アルカニルオキシ、ヒドロキシ、フッ化アルカニル、ニトロ、アミノ、ジ（Ｃ1-8）アルカニルアミノ、Ｃ1-8アルカニルアミノおよびシアノから成る群から独立に選択される１〜３個の置換基で場合により置換されたナフチル並びにＣ1-8アルカニル、ハロゲン、ニトロ、アミノおよびシアノから成る群から独立に選択される１〜３個の置換基で場合により置換されたヘテロアリール（ここで前記ヘテロアリールがキノリニル、キノリニル−Ｎ−オキシド、イソキノリニル、イソキノリニル−Ｎ−オキシド、ピリジル、ピリジル−Ｎ−オキシド、ピリミジル、フリル、チエニルもしくはイミダゾリルである）から成る群から選択され、
Ｒ4は水素およびＣ1-8アルカニルから成る群から選択され、
Ｒ5は水素およびＣ1-8アルカニルから成る群から選択され、
ＸはＯおよびＳから成る群から選択される、
の化合物またはそれらのエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、溶媒和もしくは医薬として許容できる塩、を含んで成る組成物。
【請求項１５】
Ｒ1が水素、ヒドロキシ、フルオロ、クロロおよびＣ1-8アルカニルオキシから成る群から独立に選択される置換基である請求項１４記載の組成物。
【請求項１６】
Ｒ1がフルオロ、クロロおよびＣ1-8アルカニルオキシから成る群から独立に選択される置換基である請求項１４記載の組成物。
【請求項１７】
Ｒ2が水素；Ｃ2-8アルケニル；Ｃ3-8シクロアルカニル；フルオロ、クロロ、ブロモ、ヒドロキシ、Ｃ1-8アルカニル、Ｃ1-8アルカニルオキシ、フェニル（Ｃ1-8）アルカニルオキシおよびフッ化アルカニルから成る群から独立に選択される１〜３個の置換基で場合により置換されたフェニル；フルオロ、クロロ、ブロモ、ヒドロキシ、Ｃ1-8アルカニル、Ｃ1-8アルカニルオキシ、フェニル（Ｃ1-8）アルカニルオキシおよびフッ化アルカニルから成る群から独立に選択される１〜３個の置換基で場合により置換されたナフチル；並びにＣ1-6アルカニルおよびハロゲンから成る群から独立に選択される１〜３個の置換基で場合により置換されたヘテロアリール（ここで前記ヘテロアリールがピリジル、ピリミジル、フリル、チエニルもしくはイミダゾリルである）；から成る群から独立に選択される請求項１４記載の組成物。
【請求項１８】
Ｌが直接結合もしくはＣ1-8アルカンジイルである請求項１４記載の組成物。
【請求項１９】
Ｒ3がヒドロキシルで置換されたナフチル；メチルおよびクロロから成る群から選択される１個もしくは複数の置換基で場合により置換されたキノリニル；キノリニル−Ｎ−オキシド；メチルおよびクロロから成る群から選択される１個もしくは複数の置換基で場合により置換されたイソキノリニル並びにイソキノリニル−Ｎ−オキシド、から成る群から選択される請求項１４記載の組成物。
【請求項２０】
式（Ｉ）
【化１０】
2005526137.tif 000012
式中、
Ｒ1はフルオロ、クロロおよびＣ1-8アルカニルオキシから成る群から独立に選択される置換基であり、
ｎは１〜３の整数であり、
ｍは０〜３の整数であり、
Ｒ2は水素；ヒドロキシ；Ｃ1-8アルカニル；Ｃ2-8アルケニル；Ｃ1-8アルキリデニル；Ｃ1-8アルキリジニル；フルオロ；クロロ；Ｃ3-8シクロアルカニル；ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ1-8アルカニル、Ｃ1-8アルカニルオキシ、フェニル（Ｃ1-8）アルカニルオキシ、フッ化アルカニル、シアノ、ニトロ、アミノ、Ｃ1-8アルカニルアミノおよびＣ1-8ジアルカニルアミノから成る群から独立に選択される１〜３個の置換基で場合により置換されたフェニル；ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ1-8アルカニル、Ｃ1-8アルカニルオキシ、フェニル（Ｃ1-8）アルカニルオキシ、フッ化アルカニル、シアノ、ニトロ、アミノ、Ｃ1-8アルカニルアミノおよびＣ1-8ジアルカニルアミノから成る群から独立に選択される１〜３個の置換基で場合により置換されたナフチル；ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ1-8アルカニル、Ｃ1-8アルカニルオキシ、フッ化アルカニル、シアノおよびニトロから成る群から独立に選択される１〜３個の置換基で場合により置換されたフェノキシ；並びにＣ1-6アルカニルおよびハロゲンから成る群から独立に選択される１〜３個の置換基で場合により置換されたヘテロアリール（ここで前記ヘテロアリールがピリジル、ピリミジル、フリル、チエニルもしくはイミダゾリルである）；ピロリジノ並びにピペリジノ；から成る群から独立に選択され、
Ｌは直接結合もしくはＣ1-8アルカンジイルであり、
Ｒ3はＣ1-8アルカニル、ハロゲン、Ｃ1-8アルカニルオキシ、ヒドロキシ、フッ化アルカニル、ニトロ、アミノ、ジ（Ｃ1-8）アルカニルアミノ、Ｃ1-8アルカニルアミノおよびシアノから成る群から独立に選択される１〜３個の置換基で場合により置換されたフェニル；Ｃ1-8アルカニル、ハロゲン、Ｃ1-8アルカニルオキシ、ヒドロキシ、フッ化アルカニル、ニトロ、アミノ、ジ（Ｃ1-8）アルカニルアミノ、Ｃ1-8アルカニルアミノおよびシアノから成る群から独立に選択される１〜３個の置換基で場合により置換されたナフチル並びにＣ1-8アルカニル、ハロゲン、ニトロ、アミノおよびシアノから成る群から独立に選択される１〜３個の置換基で場合により置換されたヘテロアリール（ここで前記ヘテロアリールがキノリニル、キノリニル−Ｎ−オキシド、イソキノリニル、イソキノリニル−Ｎ−オキシド、ピリジル、ピリジル−Ｎ−オキシド、ピリミジル、フリル、チエニルもしくはイミダゾリルである）から成る群から選択され、
Ｒ4は水素およびＣ1-8アルカニルから成る群から選択され、
Ｒ5は水素およびＣ1-8アルカニルから成る群から選択され、
ＸはＯおよびＳから成る群から選択される、
の化合物またはそれらのエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、溶媒和もしくは医薬として許容できる塩、を含んで成る組成物。
【請求項２１】
式（Ｉ）
【化１０】
2005526137.tif 000013
式中、
Ｒ1は：水素；ヒドロキシ；ハロゲン；ハロゲン、フッ化アルカニルおよびＣ1-8アルカニルオキシから成る群から独立に選択される１個もしくは複数の置換基で場合により独立に置換されたＣ1-8アルカニル；ハロゲン、フッ化アルカニルおよびＣ1-8アルカニルオキシから成る群から独立に選択される１個もしくは複数の置換基で場合により独立に置換されたＣ1-8アルカニルオキシ；フッ化アルカニルオキシ；フッ化アルカニル；ハロゲン、フッ化アルカニルおよびＣ1-8アルカニルオキシから成る群から独立に選択される１個もしくは複数の置換基で場合により置換されたＣ1-8アルカニルチオ；Ｃ3-8シクロアルカニル；Ｃ3-8シクロアルカニルオキシ；ニトロ；アミノ；Ｃ1-8アルカニルアミノ；Ｃ1-8ジアルカニルアミノ；Ｃ3-8シクロアルカニルアミノ；シアノ；カルボキシ；Ｃ1-7アルカニルオキシカルボニル；Ｃ1-7アルカニルカルボニルオキシ；ホルミル；カルバモイル；ハロゲン、ヒドロキシル、ニトロ、アミノおよびシアノから成る群から独立に選択される１個〜３個の置換基で場合により置換されたフェニル；アロイル；カルバモイル；アミジノ；（Ｃ1-8アルカニルアミノ）カルボニル；（アリールアミノ）カルボニル並びにアリール（Ｃ1-8アルカニル）カルボニル；から成る群から独立に選択される置換基であり、
ｎは１〜３の整数であり、
ｍは０〜３の整数であり、
Ｒ2は水素；ヒドロキシ；Ｃ1-8アルカニル；Ｃ2-8アルケニル；Ｃ1-8アルキリデニル；Ｃ1-8アルキリジニル；フルオロ；クロロ；Ｃ3-8シクロアルカニル；ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ1-8アルカニル、Ｃ1-8アルカニルオキシ、フェニル（Ｃ1-8）アルカニルオキシ、フッ化アルカニル、シアノ、ニトロ、アミノ、Ｃ1-8アルカニルアミノおよびＣ1-8ジアルカニルアミノから成る群から独立に選択される１〜３個の置換基で場合により置換されたフェニル；ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ1-8アルカニル、Ｃ1-8アルカニルオキシ、フェニル（Ｃ1-8）アルカニルオキシ、フッ化アルカニル、シアノ、ニトロ、アミノ、Ｃ1-8アルカニルアミノおよびＣ1-8ジアルカニルアミノから成る群から独立に選択される１〜３個の置換基で場合により置換されたナフチル；ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ1-8アルカニル、Ｃ1-8アルカニルオキシ、フッ化アルカニル、シアノおよびニトロから成る群から独立に選択される１〜３個の置換基で場合により置換されたフェノキシ；並びにＣ1-6アルカニルおよびハロゲンから成る群から独立に選択される１〜３個の置換基で場合により置換されたヘテロアリール（ここで前記ヘテロアリールがピリジル、ピリミジル、フリル、チエニルもしくはイミダゾリルである）；ピロリジノ並びにピペリジノ；から成る群から独立に選択され、
Ｌは直接結合もしくはＣ1-8アルカンジイルであり、
Ｒ3はヒドロキシルで置換されたナフチル；メチルおよびクロロから成る群から選択される１個もしくは複数の置換基で場合により置換されたキノリニル；キノリニル−Ｎ−オキシド；メチルおよびクロロから成る群から選択される１個もしくは複数の置換基で場合により置換されたイソキノリニル並びにイソキノリニル−Ｎ−オキシドから成る群から選択され、
Ｒ4は水素およびＣ1-8アルカニルから成る群から選択され、
Ｒ5は水素およびＣ1-8アルカニルから成る群から選択され、
ＸはＯおよびＳから成る群から選択される、
の化合物またはそれらのエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、溶媒和もしくは医薬として許容できる塩、を含んで成る組成物。
【請求項２２】
式（Ｉ）
【化１１】
2005526137.tif 000014
式中、
Ｒ1は：水素；ヒドロキシ；ハロゲン；ハロゲン、フッ化アルカニルおよびＣ1-8アルカニルオキシから成る群から独立に選択される１個もしくは複数の置換基で場合により独立に置換されたＣ1-8アルカニル；ハロゲン、フッ化アルカニルおよびＣ1-8アルカニルオキシから成る群から独立に選択される１個もしくは複数の置換基で場合により独立に置換されたＣ1-8アルカニルオキシ；フッ化アルカニルオキシ；フッ化アルカニル；ハロゲン、フッ化アルカニルおよびＣ1-8アルカニルオキシから成る群から独立に選択される１個もしくは複数の置換基で場合により置換されたＣ1-8アルカニルチオ；Ｃ3-8シクロアルカニル；Ｃ3-8シクロアルカニルオキシ；ニトロ；アミノ；Ｃ1-8アルカニルアミノ；Ｃ1-8ジアルカニルアミノ；Ｃ3-8シクロアルカニルアミノ；シアノ；カルボキシ；Ｃ1-7アルカニルオキシカルボニル；Ｃ1-7アルカニルカルボニルオキシ；ホルミル；カルバモイル；ハロゲン、ヒドロキシル、ニトロ、アミノおよびシアノから成る群から独立に選択される１個〜３個の置換基で場合により置換されたフェニル；アロイル；カルバモイル；アミジノ；（Ｃ1-8アルカニルアミノ）カルボニル；（アリールアミノ）カルボニル並びにアリール（Ｃ1-8アルカニル）カルボニル；から成る群から独立に選択される置換基であり、
ｎは１〜３の整数であり、
ｍは０〜３の整数であり、  Ｒ2は水素；ヒドロキシ；Ｃ1-8アルカニル；Ｃ2-8アルケニル；Ｃ1-8アルキリデニル；Ｃ1-8アルキリジニル；フルオロ；クロロ；Ｃ3-8シクロアルカニル；ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ1-8アルカニル、Ｃ1-8アルカニルオキシ、フェニル（Ｃ1-8）アルカニルオキシ、フッ化アルカニル、シアノ、ニトロ、アミノ、Ｃ1-8アルカニルアミノおよびＣ1-8ジアルカニルアミノから成る群から独立に選択される１〜３個の置換基で場合により置換されたフェニル；ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ1-8アルカニル、Ｃ1-8アルカニルオキシ、フェニル（Ｃ1-8）アルカニルオキシ、フッ化アルカニル、シアノ、ニトロ、アミノ、Ｃ1-8アルカニルアミノおよびＣ1-8ジアルカニルアミノから成る群から独立に選択される１〜３個の置換基で場合により置換されたナフチル；ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ1-8アルカニル、Ｃ1-8アルカニルオキシ、フッ化アルカニル、シアノおよびニトロから成る群から独立に選択される１〜３個の置換基で場合により置換されたフェノキシ；並びにＣ1-6アルカニルおよびハロゲンから成る群から独立に選択される１〜３個の置換基で場合により置換されたヘテロアリール（ここで前記ヘテロアリールがピリジル、ピリミジル、フリル、チエニルもしくはイミダゾリルである）；ピロリジノ並びにピペリジノ；から成る群から独立に選択され、
Ｌは直接結合であり、
Ｒ3はＣ1-8アルカニル、ハロゲン、Ｃ1-8アルカニルオキシ、ヒドロキシ、フッ化アルカニル、ニトロ、アミノ、ジ（Ｃ1-8）アルカニルアミノ、Ｃ1-8アルカニルアミノおよびシアノから成る群から独立に選択される１〜３個の置換基で場合により置換されたフェニル；Ｃ1-8アルカニル、ハロゲン、Ｃ1-8アルカニルオキシ、ヒドロキシ、フッ化アルカニル、ニトロ、アミノ、ジ（Ｃ1-8）アルカニルアミノ、Ｃ1-8アルカニルアミノおよびシアノから成る群から独立に選択される１〜３個の置換基で場合により置換されたナフチル並びにＣ1-8アルカニル、ハロゲン、ニトロ、アミノおよびシアノから成る群から独立に選択される１〜３個の置換基で場合により置換されたヘテロアリール（ここで前記ヘテロアリールがキノリニル−Ｎ−オキシド、イソキノリニル、イソキノリニル−Ｎ−オキシド、ピリジル、ピリジル−Ｎ−オキシド、ピリミジル、フリル、チエニルもしくはイミダゾリルである）から成る群から選択され、
Ｒ4は水素およびＣ1-8アルカニルから成る群から選択され、
Ｒ5は水素およびＣ1-8アルカニルから成る群から選択され、
ＸはＯおよびＳから成る群から選択される、
の化合物またはそれらのエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、溶媒和もしくは医薬として許容できる塩、を含んで成る組成物。
【請求項２３】
式（Ｉ）
【化１１】
2005526137.tif 000015
式中、
Ｒ1はフルオロ、クロロおよびＣ1-8アルカニルオキシから成る群から独立に選択される置換基であり、
ｎは１〜３の整数であり、
ｍは０〜３の整数であり、
Ｒ2は水素；ヒドロキシ；Ｃ1-8アルカニル；Ｃ2-8アルケニル；Ｃ1-8アルキリデニル；Ｃ1-8アルキリジニル；フルオロ；クロロ；Ｃ3-8シクロアルカニル；ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ1-8アルカニル、Ｃ1-8アルカニルオキシ、フェニル（Ｃ1-8）アルカニルオキシ、フッ化アルカニル、シアノ、ニトロ、アミノ、Ｃ1-8アルカニルアミノおよびＣ1-8ジアルカニルアミノから成る群から独立に選択される１〜３個の置換基で場合により置換されたフェニル；ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ1-8アルカニル、Ｃ1-8アルカニルオキシ、フェニル（Ｃ1-8）アルカニルオキシ、フッ化アルカニル、シアノ、ニトロ、アミノ、Ｃ1-8アルカニルアミノおよびＣ1-8ジアルカニルアミノから成る群から独立に選択される１〜３個の置換基で場合により置換されたナフチル；ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ1-8アルカニル、Ｃ1-8アルカニルオキシ、フッ化アルカニル、シアノおよびニトロから成る群から独立に選択される１〜３個の置換基で場合により置換されたフェノキシ；並びにＣ1-6アルカニルおよびハロゲンから成る群から独立に選択される１〜３個の置換基で場合により置換されたヘテロアリール（ここで前記ヘテロアリールがピリジル、ピリミジル、フリル、チエニルもしくはイミダゾリルである）；ピロリジノ並びにピペリジノ；から成る群から独立に選択され、
Ｌは直接結合であり、
Ｒ3はヒドロキシルで置換されたナフチル；メチルおよびクロロから成る群から選択される１個もしくは複数の置換基で場合により置換されたキノリニル；キノリニル−Ｎ−オキシド；メチルおよびクロロから成る群から選択される１個もしくは複数の置換基で場合により置換されたイソキノリニル並びにイソキノリニル−Ｎ−オキシドから成る群から選択され、
Ｒ4は水素およびＣ1-8アルカニルから成る群から選択され、
Ｒ5は水素およびＣ1-8アルカニルから成る群から選択され、
ＸはＯおよびＳから成る群から選択される、
の化合物またはそれらのエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、溶媒和もしは医薬として許容できる塩、を含んで成る組成物。
【請求項２４】
式（Ｉ）
【化１２】
2005526137.tif 000016
式中、
Ｒ1はフルオロ、クロロおよびＣ1-8アルカニルオキシから成る群から独立に選択される１個もしくは複数の置換基で場合により独立に置換されたＣ1-8アルカニル；ハロゲン、フッ化アルカニルおよびＣ1-8アルカニルオキシから成る群から独立に選択される１個もしくは複数の置換基で場合により独立に置換されたＣ1-8アルカニルオキシ；フッ化アルカニルオキシ；フッ化アルカニル；ハロゲン、フッ化アルカニルおよびＣ1-8アルカニルオキシから成る群から独立に選択される１個もしくは複数の置換基で場合により置換されたＣ1-8アルカニルチオ；Ｃ3-8シクロアルカニル；Ｃ3-8シクロアルカニルオキシ；ニトロ；アミノ；Ｃ1-8アルカニルアミノ；Ｃ1-8ジアルカニルアミノ；Ｃ3-8シクロアルカニルアミノ；シアノ；カルボキシ；Ｃ1-7アルカニルオキシカルボニル；Ｃ1-7アルカニルカルボニルオキシ；ホルミル；カルバモイル；ハロゲン、ヒドロキシル、ニトロ、アミノおよびシアノから成る群から独立に選択される１個〜３個の置換基で場合により置換されたフェニル；アロイル；カルバモイル；アミジノ；（Ｃ1-8アルカニルアミノ）カルボニル；（アリールアミノ）カルボニル並びにアリール（Ｃ1-8アルカニル）カルボニル；から成る群から独立に選択される置換基であり、
ｎは１〜３の整数であり、
ｍは０〜３の整数であり、
Ｒ2は水素；ヒドロキシ；Ｃ1-8アルカニル；Ｃ2-8アルケニル；Ｃ1-8アルキリデニル；Ｃ1-8アルキリジニル；フルオロ；クロロ；Ｃ3-8シクロアルカニル；ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ1-8アルカニル、Ｃ1-8アルカニルオキシ、フェニル（Ｃ1-8）アルカニルオキ、フッ化アルカニル、シアノ、ニトロ、アミノ、Ｃ1-8アルカニルアミノおよびＣ1-8ジアルカニルアミノから成る群から独立に選択される１〜３個の置換基で場合により置換されたフェニル；ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ1-8アルカニル、Ｃ1-8アルカニルオキシ、フェニル（Ｃ1-8）アルカニルオキシ、フッ化アルカニル、シアノ、ニトロ、アミノ、Ｃ1-8アルカニルアミノおよびＣ1-8ジアルカニルアミノから成る群から独立に選択される１〜３個の置換基で場合により置換されたナフチル；ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ1-8アルカニル、Ｃ1-8アルカニルオキシ、フッ化アルカニル、シアノおよびニトロから成る群から独立に選択される１〜３個の置換基で場合により置換されたフェノキシ；並びにＣ1-6アルカニルおよびハロゲンから成る群から独立に選択される１〜３個の置換基で場合により置換されたヘテロアリール（ここで前記ヘテロアリールがピリジル、ピリミジル、フリル、チエニルもしくはイミダゾリルである）；ピロリジノ並びにピペリジノ；から成る群から独立に選択され、
Ｌは直接結合、Ｃ1-8アルカンジイル、Ｃ2-8アルケンジイル、Ｃ2-8アルキンジイルもしくはＣ3-8シクロアルカンジイルであり、
Ｒ3はＣ1-8アルカニル、フルオロ、クロロ、ブロモ、Ｃ1-8アルカニルオキシ、ヒドロキシ、フッ化アルカニル、ニトロ、アミノ、ジ（Ｃ1-8）アルカニルアミノ、Ｃ1-8アルカニルアミノおよびシアノから成る群から独立に選択される１〜３個の置換基で置換されたフェニル；Ｃ1-8アルカニル、フルオロ、クロロ、ブロモ、Ｃ1-8アルカニルオキシ、ヒドロキシ、フッ化アルカニル、ニトロ、アミノ、ジ（Ｃ1-8）アルカニルアミノ、Ｃ1-8アルカニルアミノおよびシアノから成る群から独立に選択される１〜３個の置換基で置換されたナフチル並びにＣ1-8アルカニル、フルオロおよびクロロから成る群から独立に選択される１〜３個の置換基で場合により置換されたヘテロアリール（ここで前記ヘテロアリールがキノリニル−Ｎ−オキシド、イソキノリニル、イソキノリニル−Ｎ−オキシド、ピリジル、ピリジル−Ｎ−オキシド、ピリミジル、フリル、チエニルもしくはイミダゾリルである）から成る群から選択され、
Ｒ4は水素およびＣ1-8アルカニルから成る群から選択され、
Ｒ5は水素およびＣ1-8アルカニルから成る群から選択され、
ＸはＯおよびＳから成る群から選択される、
の化合物またはそれらのエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、溶媒和もしくは医薬として許容できる塩、を含んで成る組成物。
【請求項２５】
式（Ｉ）
【化１３】
2005526137.tif 000017
式中、
Ｒ1はフルオロ、クロロおよびＣ1-8アルカニルオキシから成る群から独立に選択される置換基であり、
ｎは１〜３の整数であり、
ｍは０〜３の整数であり、
Ｒ2は水素；ヒドロキシ；Ｃ1-8アルカニル；Ｃ2-8アルケニル；Ｃ1-8アルキリデニル；Ｃ1-8アルキリジニル；フルオロ；クロロ；Ｃ3-8シクロアルカニル；ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ1-8アルカニル、Ｃ1-8アルカニルオキシ、フェニル（Ｃ1-8）アルカニルオキシ、フッ化アルカニル、シアノ、ニトロ、アミノ、Ｃ1-8アルカニルアミノおよびＣ1-8ジアルカニルアミノから成る群から独立に選択される１〜３個の置換基で場合により置換されたフェニル；ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ1-8アルカニル、Ｃ1-8アルカニルオキシ、フェニル（Ｃ1-8）アルカニルオキシ、フッ化アルカニル、シアノ、ニトロ、アミノ、Ｃ1-8アルカニルアミノおよびＣ1-8ジアルカニルアミノから成る群から独立に選択される１〜３個の置換基で場合により置換されたナフチル；ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ1-8アルカニル、Ｃ1-8アルカニルオキシ、フッ化アルカニル、シアノおよびニトロから成る群から独立に選択される１〜３個の置換基で場合により置換されたフェノキシ；並びにＣ1-6アルカニルおよびハロゲンから成る群から独立に選択される１〜３個の置換基で場合により置換されたヘテロアリール（ここで前記ヘテロアリールはピリジル、ピリミジル、フリル、チエニルもしくはイミダゾリルである）；ピロリジノ並びにピペリジノ；から成る群から独立に選択され、
Ｌは直接結合、Ｃ1-8アルカンジイル、Ｃ2-8アルケンジイル、Ｃ2-8アルキンジイルもしくはＣ3-8シクロアルカンジイルであり、
Ｒ3はＣ1-8アルカニルおよびヒドロキシから成る群から独立に選択される１〜３個の置換基で置換されたフェニル；Ｃ1-8アルカニルオキシおよびヒドロキシから成る群から独立に選択される１〜３個の置換基で置換されたナフチル並びにＣ1-8アルカニルおよびクロロから成る群から独立に選択される１〜３個の置換基で場合により置換されたヘテロアリール（ここで前記ヘテロアリールがキノリニル−Ｎ−オキシド、イソキノリニル、イソキノリニル−Ｎ−オキシド、ピリジル、ピリジル−Ｎ−オキシドである）から成る群から選択され、
Ｒ4は水素およびＣ1-8アルカニルから成る群から選択され、
Ｒ5は水素およびＣ1-8アルカニルから成る群から選択され、
ＸはＯおよびＳから成る群から選択される、
の化合物またはそれらのエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、溶媒和もしくは医薬として許容できる塩、を含んで成る組成物。
【請求項２６】
式（Ｉ）
【化１４】
2005526137.tif 000018
式中、
Ｒ1は：水素；ヒドロキシ；ハロゲン；ハロゲン、フッ化アルカニルおよびＣ1-8アルカニルオキシから成る群から独立に選択される１個もしくは複数の置換基で場合により独立に置換されたＣ1-8アルカニル；ハロゲン、フッ化アルカニルおよびＣ1-8アルカニルオキシから成る群から独立に選択される１個もしくは複数の置換基で場合により独立に置換されたＣ1-8アルカニルオキシ；フッ化アルカニルオキシ；フッ化アルカニル；ハロゲン、フッ化アルカニルおよびＣ1-8アルカニルオキシから成る群から独立に選択される１個もしくは複数の置換基で場合により置換されたＣ1-8アルカニルチオ；Ｃ3-8シクロアルカニル；Ｃ3-8シクロアルカニルオキシ；ニトロ；アミノ；Ｃ1-8アルカニルアミノ；Ｃ1-8ジアルカニルアミノ；Ｃ3-8シクロアルカニルアミノ；シアノ；カルボキシ；Ｃ1-7アルカニルオキシカルボニル；Ｃ1-7アルカニルカルボニルオキシ；ホルミル；カルバモイル；ハロゲン、ヒドロキシル、ニトロ、アミノおよびシアノから成る群から独立に選択される１個〜３個の置換基で場合により置換されたフェニル；アロイル；カルバモイル；アミジノ；（Ｃ1-8アルカニルアミノ）カルボニル；（アリールアミノ）カルボニル並びにアリール（Ｃ1-8アルカニル）カルボニル；から成る群から独立に選択される置換基であり、
ｎは１〜３の整数であり、
ｍは０〜３の整数であり、
Ｒ2は水素；ヒドロキシ；Ｃ1-8アルカニル；Ｃ2-8アルケニル；Ｃ1-8アルキリデニル；Ｃ1-8アルキリジニル；フルオロ；クロロ；Ｃ3-8シクロアルカニル；ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ1-8アルカニル、Ｃ1-8アルカニルオキシ、フェニル（Ｃ1-8）アルカニルオキシ、フッ化アルカニル、シアノ、ニトロ、アミノ、Ｃ1-8アルカニルアミノおよびＣ1-8ジアルカニルアミノから成る群から独立に選択される１〜３個の置換基で場合により置換されたフェニル；ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ1-8アルカニル、Ｃ1-8アルカニルオキシ、フェニル（Ｃ1-8）アルカニルオキシ、フッ化アルカニル、シアノ、ニトロ、アミノ、Ｃ1-8アルカニルアミノおよびＣ1-8ジアルカニルアミノから成る群から独立に選択される１〜３個の置換基で場合により置換されたナフチル；ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ1-8アルカニル、Ｃ1-8アルカニルオキシ、フッ化アルカニル、シアノおよびニトロから成る群から独立に選択される１〜３個の置換基で場合により置換されたフェノキシ；並びにＣ1-6アルカニルおよびハロゲンから成る群から独立に選択される１〜３個の置換基で場合により置換されたヘテロアリール（ここで前記ヘテロアリールがピリジル、ピリミジル、フリル、チエニルもしくはイミダゾリルである）；ピロリジノ並びにピペリジノ；から成る群から独立に選択され、
Ｌは直接結合、Ｃ1-8アルカンジイル、Ｃ2-8アルケンジイル、Ｃ2-8アルキンジイルもしくはＣ3-8シクロアルカンジイルであり、
Ｒ3はヒドロキシルで置換されたナフチル；メチルおよびクロロから成る群から選択される１個もしくは複数の置換基で場合により置換されたキノリニル；キノリニル−Ｎ−オキシド；メチルおよびクロロから成る群から選択される１個もしくは複数の置換基で場合により置換されたイソキノリニル並びにイソキノリニル−Ｎ−オキシド、から成る群から選択され、
Ｒ4は水素およびＣ1-8アルカニルから成る群から選択され、
Ｒ5は水素およびＣ1-8アルカニルから成る群から選択され、
ＸはＯおよびＳから成る群から選択される、
の化合物またはそれらのエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、溶媒和もしくは医薬として許容できる塩、を含んで成る組成物。
【請求項２７】
Ｒ1が水素、ヒドロキシ、フルオロ、クロロおよびＣ1-8アルカニルオキシから成る群から独立に選択される置換基である請求項２６記載の組成物。
【請求項２８】
Ｒ1がフルオロ、クロロおよびＣ1-8アルカニルオキシから成る群から独立に選択される置換基である請求項２６記載の組成物。
【請求項２９】
Ｒ2が水素；Ｃ2-8アルケニル；Ｃ1-8アルキリデニル；Ｃ1-8アルキリジニル；Ｃ3-8シクロアルカニル；フルオロ、クロロ、ブロモ、ヒドロキシ、Ｃ1-8アルカニル、Ｃ1-8アルカニルオキシ、フェニル（Ｃ1-8）アルカニルオキシおよびフッ化アルカニルから成る群から独立に選択される１〜３個の置換基で場合により置換されたフェニル；フルオロ、クロロ、ブロモ、ヒドロキシ、Ｃ1-8アルカニル、Ｃ1-8アルカニルオキシ、フェニル（Ｃ1-8）アルカニルオキシおよびフッ化アルカニルから成る群から独立に選択される１〜３個の置換基で場合により置換されたナフチル；並びにＣ1-6アルカニルおよびハロゲンから成る群から独立に選択される１〜３個の置換基で場合により置換されたヘテロアリール（ここで前記ヘテロアリールがピリジル、ピリミジル、フリル、チエニルもしくはイミダゾリルである）；から成る群から独立に選択される請求項２６記載の組成物。
【請求項３０】
Ｌが直接結合もしくはＣ1-8アルカンジイルである請求項２６記載の組成物。
【請求項３１】
式（Ｉ）
【化１５】
2005526137.tif 000019
式中、
Ｒ1は：水素；ヒドロキシ；ハロゲン；ハロゲン、フッ化アルカニルおよびＣ1-8アルカニルオキシから成る群から独立に選択される１個もしくは複数の置換基で場合により独立に置換されたＣ1-8アルカニル；ハロゲン、フッ化アルカニルおよびＣ1-8アルカニルオキシから成る群から独立に選択される１個もしくは複数の置換基で場合により独立に置換されたＣ1-8アルカニルオキシ；フッ化アルカニルオキシ；フッ化アルカニル；ハロゲン、フッ化アルカニルおよびＣ1-8アルカニルオキシから成る群から独立に選択される１個もしくは複数の置換基で場合により置換されたＣ1-8アルカニルチオ；Ｃ3-8シクロアルカニル；Ｃ3-8シクロアルカニルオキシ；ニトロ；アミノ；Ｃ1-8アルカニルアミノ；Ｃ1-8ジアルカニルアミノ；Ｃ3-8シクロアルカニルアミノ；シアノ；カルボキシ；Ｃ1-7アルカニルオキシカルボニル；Ｃ1-7アルカニルカルボニルオキシ；ホルミル；カルバモイル；ハロゲン、ヒドロキシル、ニトロ、アミノおよびシアノから成る群から独立に選択される１個〜３個の置換基で場合により置換されたフェニル；アロイル；カルバモイル；アミジノ；（Ｃ1-8アルカニルアミノ）カルボニル；（アリールアミノ）カルボニル並びにアリール（Ｃ1-8アルカニル）カルボニル；から成る群から独立に選択される置換基であり、
ｎは１〜３の整数であり、
ｍは０〜３の整数であり、
Ｒ2は水素；ヒドロキシ；Ｃ1-8アルカニル；Ｃ2-8アルケニル；Ｃ1-8アルキリデニル；Ｃ1-8アルキリジニル；フルオロ；クロロ；Ｃ3-8シクロアルカニル；ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ1-8アルカニル、Ｃ1-8アルカニルオキシ、フェニル（Ｃ1-8）アルカニルオキシ、フッ化アルカニル、シアノ、ニトロ、アミノ、Ｃ1-8アルカニルアミノおよびＣ1-8ジアルカニルアミノから成る群から独立に選択される１〜３個の置換基で場合により置換されたフェニル；ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ1-8アルカニル、Ｃ1-8アルカニルオキシ、フェニル（Ｃ1-8）アルカニルオキシ、フッ化アルカニル、シアノ、ニトロ、アミノ、Ｃ1-8アルカニルアミノおよびＣ1-8ジアルカニルアミノから成る群から独立に選択される１〜３個の置換基で場合により置換されたナフチル；ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ1-8アルカニル、Ｃ1-8アルカニルオキシ、フッ化アルカニル、シアノおよびニトロから成る群から独立に選択される１〜３個の置換基で場合により置換されたフェノキシ；並びにＣ1-6アルカニルおよびハロゲンから成る群から独立に選択される１〜３個の置換基で場合により置換されたヘテロアリール（ここで前記ヘテロアリールがピリジル、ピリミジル、フリル、チエニルもしくはイミダゾリルである）；ピロリジノ並びにピペリジノ；から成る群から独立に選択され、
Ｌは直接結合、Ｃ1-8アルカンジイル、Ｃ2-8アルケンジイル、Ｃ2-8アルキンジイルもしくはＣ3-8シクロアルカンジイルであり、
Ｒ3は２−ヒドロキシナフト−８−イル、イソキノリン−５−イルおよびイソキノリニル−５−イル−Ｎ−オキシドであり、
Ｒ4は水素およびＣ1-8アルカニルから成る群から選択され、
Ｒ5は水素およびＣ1-8アルカニルから成る群から選択され、
ＸはＯおよびＳから成る群から選択される、
の化合物またはそれらのエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、溶媒和もしくは医薬として許容できる塩、を含んで成る組成物。
【請求項３２】
Ｒ1が水素、ヒドロキシ、フルオロ、クロロおよびＣ1-8アルカニルオキシから成る群から独立に選択される置換基である請求項３１記載の組成物。
【請求項３３】
Ｒ1がフルオロ、クロロおよびＣ1-8アルカニルオキシから成る群から独立に選択される置換基である請求項３１記載の組成物。
【請求項３４】
Ｒ2が水素；Ｃ2-8アルケニル；Ｃ1-8アルキリデニル；Ｃ1-8アルキリジニル；Ｃ3-8シクロアルカニル；フルオロ、クロロ、ブロモ、ヒドロキシ、Ｃ1-8アルカニル、Ｃ1-8アルカニルオキシ、フェニル（Ｃ1-8）アルカニルオキシおよびフッ化アルカニルから成る群から独立に選択される１〜３個の置換基で場合により置換されたフェニル；フルオロ、クロロ、ブロモ、ヒドロキシ、Ｃ1-8アルカニル、Ｃ1-8アルカニルオキシ、フェニル（Ｃ1-8）アルカニルオキシおよびフッ化アルカニルから成る群から独立に選択される１〜３個の置換基で場合により置換されたナフチル；並びにＣ1-6アルカニルおよびハロゲンから成る群から独立に選択される１〜３個の置換基で場合により置換されたヘテロアリール（ここで前記ヘテロアリールがピリジル、ピリミジル、フリル、チエニルもしくはイミダゾリルである）；から成る群から独立に選択される請求項３１記載の組成物。
【請求項３５】
Ｌが直接結合もしくはＣ1-8アルカンジイルである請求項３１記載の組成物。
【請求項３６】
式（Ｉ）
【化１６】
2005526137.tif 000020
式中、
Ｒ1はフルオロ、クロロおよびＣ1-8アルカニルオキシから成る群から独立に選択される置換基であり、
ｎは１〜３の整数であり、
ｍは０〜３の整数であり、
Ｒ2は水素；ヒドロキシ；Ｃ1-8アルカニル；Ｃ2-8アルケニル；Ｃ1-8アルキリデニル；Ｃ1-8アルキリジニル；フルオロ；クロロ；Ｃ3-8シクロアルカニル；ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ1-8アルカニル、Ｃ1-8アルカニルオキシ、フェニル（Ｃ1-8）アルカニルオキシ、フッ化アルカニル、シアノ、ニトロ、アミノ、Ｃ1-8アルカニルアミノおよびＣ1-8ジアルカニルアミノから成る群から独立に選択される１〜３個の置換基で場合により置換されたフェニル；ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ1-8アルカニル、Ｃ1-8アルカニルオキシ、フェニル（Ｃ1-8）アルカニルオキシ、フッ化アルカニル、シアノ、ニトロ、アミノ、Ｃ1-8アルカニルアミノおよびＣ1-8ジアルカニルアミノから成る群から独立に選択される１〜３個の置換基で場合により置換されたナフチル；ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ1-8アルカニル、Ｃ1-8アルカニルオキシ、フッ化アルカニル、シアノおよびニトロから成る群から独立に選択される１〜３個の置換基で場合により置換されたフェノキシ；並びにＣ1-6アルカニルおよびハロゲンから成る群から独立に選択される１〜３個の置換基で場合により置換されたヘテロアリール（ここで前記ヘテロアリールがピリジル、ピリミジル、フリル、チエニルもしくはイミダゾリルである）；ピロリジノ並びにピペリジノ；から成る群から独立に選択され、  Ｌは直接結合、Ｃ1-8アルカンジイル、Ｃ2-8アルケンジイル、Ｃ2-8アルキンジイルもしくはＣ3-8シクロアルカンジイルであり、
Ｒ3はＣ1-8アルカニル、ハロゲン、Ｃ1-8アルカニルオキシ、ヒドロキシ、フッ化アルカニル、ニトロ、アミノ、ジ（Ｃ1-8）アルカニルアミノ、Ｃ1-8アルカニルアミノおよびシアノから成る群から独立に選択される１〜３個の置換基で場合により置換されたフェニル；Ｃ1-8アルカニル、ハロゲン、Ｃ1-8アルカニルオキシ、ヒドロキシ、フッ化アルカニル、ニトロ、アミノ、ジ（Ｃ1-8）アルカニルアミノ、Ｃ1-8アルカニルアミノおよびシアノから成る群から独立に選択される１〜３個の置換基で場合により置換されたナフチル並びにＣ1-8アルカニル、ハロゲン、ニトロ、アミノおよびシアノから成る群から独立に選択される１〜３個の置換基で場合により置換されたヘテロアリール（ここで前記ヘテロアリールがキノリニル、キノリニル−Ｎ−オキシド、イソキノリニル、イソキノリニル−Ｎ−オキシド、ピリジル、ピリジル−Ｎ−オキシド、ピリミジル、フリル、チエニルもしくはイミダゾリルである）から成る群から選択され、
Ｒ4は水素であり、
Ｒ5は水素およびＣ1-8アルカニルから成る群から選択され、
ＸはＯおよびＳから成る群から選択される、
の化合物またはそれらのエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、溶媒和もしくは医薬として許容できる塩、を含んで成る組成物。
【請求項３７】
式（Ｉ）
【化１６】
2005526137.tif 000021
式中、
Ｒ1は：水素；ヒドロキシ；ハロゲン；ハロゲン、フッ化アルカニルおよびＣ1-8アルカニルオキシから成る群から独立に選択される１個もしくは複数の置換基で場合により独立に置換されたＣ1-8アルカニル；ハロゲン、フッ化アルカニルおよびＣ1-8アルカニルオキシから成る群から独立に選択される１個もしくは複数の置換基で場合により独立に置換されたＣ1-8アルカニルオキシ；フッ化アルカニルオキシ；フッ化アルカニル；ハロゲン、フッ化アルカニルおよびＣ1-8アルカニルオキシから成る群から独立に選択される１個もしくは複数の置換基で場合により置換されたＣ1-8アルカニルチオ；Ｃ3-8シクロアルカニル；Ｃ3-8シクロアルカニルオキシ；ニトロ；アミノ；Ｃ1-8アルカニルアミノ；Ｃ1-8ジアルカニルアミノ；Ｃ3-8シクロアルカニルアミノ；シアノ；カルボキシ；Ｃ1-7アルカニルオキシカルボニル；Ｃ1-7アルカニルカルボニルオキシ；ホルミル；カルバモイル；ハロゲン、ヒドロキシル、ニトロ、アミノおよびシアノから成る群から独立に選択される１個〜３個の置換基で場合により置換されたフェニル；アロイル；カルバモイル；アミジノ；（Ｃ1-8アルカニルアミノ）カルボニル；（アリールアミノ）カルボニル並びにアリール（Ｃ1-8アルカニル）カルボニル；から成る群から独立に選択される置換基であり、
ｎは１〜３の整数であり、
ｍは０〜３の整数であり、
Ｒ2は水素；ヒドロキシ；Ｃ1-8アルカニル；Ｃ2-8アルケニル；Ｃ1-8アルキリデニル；Ｃ1-8アルキリジニル；フルオロ；クロロ；Ｃ3-8シクロアルカニル；ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ1-8アルカニル、Ｃ1-8アルカニルオキシ、フェニル（Ｃ1-8）アルカニルオキシ、フッ化アルカニル、シアノ、ニトロ、アミノ、Ｃ1-8アルカニルアミノおよびＣ1-8ジアルカニルアミノから成る群から独立に選択される１〜３個の置換基で場合により置換されたフェニル；ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ1-8アルカニル、Ｃ1-8アルカニルオキシ、フェニル（Ｃ1-8）アルカニルオキシ、フッ化アルカニル、シアノ、ニトロ、アミノ、Ｃ1-8アルカニルアミノおよびＣ1-8ジアルカニルアミノから成る群から独立に選択される１〜３個の置換基で場合により置換されたナフチル；ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ1-8アルカニル、Ｃ1-8アルカニルオキシ、フッ化アルカニル、シアノおよびニトロから成る群から独立に選択される１〜３個の置換基で場合により置換されたフェノキシ；並びにＣ1-6アルカニルおよびハロゲンから成る群から独立に選択される１〜３個の置換基で場合により置換されたヘテロアリール（ここで前記ヘテロアリールがピリジル、ピリミジル、フリル、チエニルもしくはイミダゾリルである）；ピロリジノ並びにピペリジノ；から成る群から独立に選択され、
Ｌは直接結合、Ｃ1-8アルカンジイル、Ｃ2-8アルケンジイル、Ｃ2-8アルキンジイルもしくはＣ3-8シクロアルカンジイルであり、
Ｒ3はヒドロキシルで置換されたナフチル；メチルおよびクロロから成る群から選択される１個もしくは複数の置換基で場合により置換されたキノリニル；キノリニル−Ｎ−オキシド；メチルおよびクロロから成る群から選択される１個もしくは複数の置換基で場合により置換されたイソキノリニル並びにイソキノリニル−Ｎ−オキシドから成る群から選択され、
Ｒ4は水素であり、
Ｒ5は水素およびＣ1-8アルカニルから成る群から選択され、
ＸはＯおよびＳから成る群から選択される、
の化合物またはそれらのエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、溶媒和もしくは医薬として許容できる塩、を含んで成る組成物。
【請求項３８】
式（Ｉ）
【化１７】
2005526137.tif 000022
式中、
Ｒ1はフルオロ、クロロおよびＣ1-8アルカニルオキシから成る群から独立に選択される置換基であり、
ｎは１〜３の整数であり、
ｍは０〜３の整数であり、
Ｒ2は水素；ヒドロキシ；Ｃ1-8アルカニル；Ｃ2-8アルケニル；Ｃ1-8アルキリデニル；Ｃ1-8アルキリジニル；フルオロ；クロロ；Ｃ3-8シクロアルカニル；ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ1-8アルカニル、Ｃ1-8アルカニルオキシ、フェニル（Ｃ1-8）アルカニルオキシ、フッ化アルカニル、シアノ、ニトロ、アミノ、Ｃ1-8アルカニルアミノおよびＣ1-8ジアルカニルアミノから成る群から独立に選択される１〜３個の置換基で場合により置換されたフェニル；ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ1-8アルカニル、Ｃ1-8アルカニルオキシ、フェニル（Ｃ1-8）アルカニルオキシ、フッ化アルカニル、シアノ、ニトロ、アミノ、Ｃ1-8アルカニルアミノおよびＣ1-8ジアルカニルアミノから成る群から独立に選択される１〜３個の置換基で場合により置換されたナフチル；ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ1-8アルカニル、Ｃ1-8アルカニルオキシ、フッ化アルカニル、シアノおよびニトロから成る群から独立に選択される１〜３個の置換基で場合により置換されたフェノキシ；並びにＣ1-6アルカニルおよびハロゲンから成る群から独立に選択される１〜３個の置換基で場合により置換されたヘテロアリール（ここで前記ヘテロアリールがピリジル、ピリミジル、フリル、チエニルもしくはイミダゾリルである）；ピロリジノ並びにピペリジノ；から成る群から独立に選択され、
Ｌは直接結合、Ｃ1-8アルカンジイル、Ｃ2-8アルケンジイル、Ｃ2-8アルキンジイルもしくはＣ3-8シクロアルカンジイルであり、
Ｒ3はＣ1-8アルカニル、ハロゲン、Ｃ1-8アルカニルオキシ、ヒドロキシ、フッ化アルカニル、ニトロ、アミノ、ジ（Ｃ1-8）アルカニルアミノ、Ｃ1-8アルカニルアミノおよびシアノから成る群から独立に選択される１〜３個の置換基で場合により置換されたフェニル；Ｃ1-8アルカニル、ハロゲン、Ｃ1-8アルカニルオキシ、ヒドロキシ、フッ化アルカニル、ニトロ、アミノ、ジ（Ｃ1-8）アルカニルアミノ、Ｃ1-8アルカニルアミノおよびシアノから成る群から独立に選択される１〜３個の置換基で場合より置換されたナフチル並びにＣ1-8アルカニル、ハロゲン、ニトロ、アミノおよびシアノから成る群から独立に選択される１〜３個の置換基で場合により置換されたヘテロアリール（ここで前記ヘテロアリールがキノリニル、キノリニル−Ｎ−オキシド、イソキノリニル、イソキノリニル−Ｎ−オキシド、ピリジル、ピリジル−Ｎ−オキシド、ピリミジル、フリル、チエニルもしくはイミダゾリルである）から成る群から選択され、
Ｒ4は水素およびＣ1-8アルカニルから成る群から選択され、
Ｒ5は水素であり、
ＸはＯおよびＳから成る群から選択される、
の化合物またはそれらのエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、溶媒和もしくは医薬として許容できる塩、を含んで成る組成物。
【請求項３９】
式（Ｉ）
【化１７】
2005526137.tif 000023
式中、
Ｒ1は：水素；ヒドロキシ；ハロゲン；ハロゲン、フッ化アルカニルおよびＣ1-8アルカニルオキシから成る群から独立に選択される１個もしくは複数の置換基で場合により独立に置換されたＣ1-8アルカニル；ハロゲン、フッ化アルカニルおよびＣ1-8アルカニルオキシから成る群から独立に選択される１個もしくは複数の置換基で場合により独立に置換されたＣ1-8アルカニルオキシ；フッ化アルカニルオキシ；フッ化アルカニル；ハロゲン、フッ化アルカニルおよびＣ1-8アルカニルオキシから成る群から独立に選択される１個もしくは複数の置換基で場合により置換されたＣ1-8アルカニルチオ；Ｃ3-8シクロアルカニル；Ｃ3-8シクロアルカニルオキシ；ニトロ；アミノ；Ｃ1-8アルカニルアミノ；Ｃ1-8ジアルカニルアミノ；Ｃ3-8シクロアルカニルアミノ；シアノ；カルボキシ；Ｃ1-7アルカニルオキシカルボニル；Ｃ1-7アルカニルカルボニルオキシ；ホルミル；カルバモイル；ハロゲン、ヒドロキシル、ニトロ、アミノおよびシアノから成る群から独立に選択される１個〜３個の置換基で場合により置換されたフェニル；アロイル；カルバモイル；アミジノ；（Ｃ1-8アルカニルアミノ）カルボニル；（アリールアミノ）カルボニル並びにアリール（Ｃ1-8アルカニル）カルボニル；から成る群から独立に選択される置換基であり、
ｎは１〜３の整数であり、
ｍは０〜３の整数であり、
Ｒ2は水素；ヒドロキシ；Ｃ1-8アルカニル；Ｃ2-8アルケニル；Ｃ1-8アルキリデニル；Ｃ1-8アルキリジニル；フルオロ；クロロ；Ｃ3-8シクロアルカニル；ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ1-8アルカニル、Ｃ1-8アルカニルオキシ、フェニル（Ｃ1-8）アルカニルオキシ、フッ化アルカニル、シアノ、ニトロ、アミノ、Ｃ1-8アルカニルアミノおよびＣ1-8ジアルカニルアミノから成る群から独立に選択される１〜３個の置換基で場合により置換されたフェニル；ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ1-8アルカニル、Ｃ1-8アルカニルオキシ、フェニル（Ｃ1-8）アルカニルオキシ、フッ化アルカニル、シアノ、ニトロ、アミノ、Ｃ1-8アルカニルアミノおよびＣ1-8ジアルカニルアミノから成る群から独立に選択される１〜３個の置換基で場合により置換されたナフチル；ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ1-8アルカニル、Ｃ1-8アルカニルオキシ、フッ化アルカニル、シアノおよびニトロから成る群から独立に選択される１〜３個の置換基で場合により置換されたフェノキシ；並びにＣ1-6アルカニルおよびハロゲンから成る群から独立に選択される１〜３個の置換基で場合により置換されたヘテロアリール（ここで前記ヘテロアリールがピリジル、ピリミジル、フリル、チエニルもしくはイミダゾリルである）；ピロリジノ並びにピペリジノ；から成る群から独立に選択され、
Ｌは直接結合、Ｃ1-8アルカンジイル、Ｃ2-8アルケンジイル、Ｃ2-8アルキンジイルもしくはＣ3-8シクロアルカンジイルであり、
Ｒ3はヒドロキシルで置換されたナフチル；メチルおよびクロロから成る群から選択される１個もしくは複数の置換基で場合により置換されたキノリニル；キノリニル−Ｎ−オキシド；メチルおよびクロロから成る群から選択される１個もしくは複数の置換基で場合により置換されたイソキノリニル並びにイソキノリニル−Ｎ−オキシドから成る群から選択され、
Ｒ4は水素およびＣ1-8アルカニルから成る群から選択され、
Ｒ5は水素であり、
ＸはＯおよびＳから成る群から選択される、
の化合物またはそれらのエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、溶媒和もしくは医薬として許容できる塩、を含んで成る組成物。
【請求項４０】
式（Ｉ）
【化１８】
2005526137.tif 000024
式中、
Ｒ1はフルオロ、クロロおよびＣ1-8アルカニルオキシから成る群から独立に選択される置換基であり、
ｎは１〜３の整数であり、
ｍは０〜３の整数であり、
Ｒ2は水素；ヒドロキシ；Ｃ1-8アルカニル；Ｃ2-8アルケニル；Ｃ1-8アルキリデニル；Ｃ1-8アルキリジニル；フルオロ；クロロ；Ｃ3-8シクロアルカニル；ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ1-8アルカニル、Ｃ1-8アルカニルオキシ、フェニル（Ｃ1-8）アルカニルオキシ、フッ化アルカニル、シアノ、ニトロ、アミノ、Ｃ1-8アルカニルアミノおよびＣ1-8ジアルカニルアミノから成る群から独立に選択される１〜３個の置換基で場合により置換されたフェニル；ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ1-8アルカニル、Ｃ1-8アルカニルオキシ、フェニル（Ｃ1-8）アルカニルオキシ、フッ化アルカニル、シアノ、ニトロ、アミノ、Ｃ1-8アルカニルアミノおよびＣ1-8ジアルカニルアミノから成る群から独立に選択される１〜３個の置換基で場合により置換されたナフチル；ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ1-8アルカニル、Ｃ1-8アルカニルオキシ、フッ化アルカニル、シアノおよびニトロから成る群から独立に選択される１〜３個の置換基で場合により置換されたフェノキシ；並びにＣ1-6アルカニルおよびハロゲンから成る群から独立に選択される１〜３個の置換基で場合により置換されたヘテロアリール（ここで前記ヘテロアリールがピリジル、ピリミジル、フリル、チエニルもしくはイミダゾリルである）；ピロリジノ並びにピペリジノ；から成る群から独立に選択され、
Ｌは直接結合、Ｃ1-8アルカンジイル、Ｃ2-8アルケンジイル、Ｃ2-8アルキンジイルもしくはＣ3-8シクロアルカンジイルであり、
Ｒ3はＣ1-8アルカニル、ハロゲン、Ｃ1-8アルカニルオキシ、ヒドロキシ、フッ化アルカニル、ニトロ、アミノ、ジ（Ｃ1-8）アルカニルアミノ、Ｃ1-8アルカニルアミノおよびシアノから成る群から独立に選択される１〜３個の置換基で場合により置換されたフェニル；Ｃ1-8アルカニル、ハロゲン、Ｃ1-8アルカニルオキシ、ヒドロキシ、フッ化アルカニル、ニトロ、アミノ、ジ（Ｃ1-8）アルカニルアミノ、Ｃ1-8アルカニルアミノおよびシアノから成る群から独立に選択される１〜３個の置換基で場合により置換されたナフチル並びにＣ1-8アルカニル、ハロゲン、ニトロ、アミノおよびシアノから成る群から独立に選択される１〜３個の置換基で場合により置換されたヘテロアリール（ここで前記ヘテロアリールがキノリニル、キノリニル−Ｎ−オキシド、イソキノリニル、イソキノリニル−Ｎ−オキシド、ピリジル、ピリジル−Ｎ−オキシド、ピリミジル、フリル、チエニルもしくはイミダゾリルである）から成る群から選択され、
Ｒ4は水素およびＣ1-8アルカニルから成る群から選択され、
Ｒ5は水素およびＣ1-8アルカニルから成る群から選択され、
ＸはＯである、
の化合物またはそれらのエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、溶媒和もしくは医薬として許容できる塩、を含んで成る組成物。
【請求項４１】
式（Ｉ）
【化１８】
2005526137.tif 000025
式中、
Ｒ1は：水素；ヒドロキシ；ハロゲン；ハロゲン、フッ化アルカニルおよびＣ1-8アルカニルオキシから成る群から独立に選択される１個もしくは複数の置換基で場合により独立に置換されたＣ1-8アルカニル；ハロゲン、フッ化アルカニルおよびＣ1-8アルカニルオキシから成る群から独立に選択される１個もしくは複数の置換基で場合により独立に置換されたＣ1-8アルカニルオキシ；フッ化アルカニルオキシ；フッ化アルカニル；ハロゲン、フッ化アルカニルおよびＣ1-8アルカニルオキシから成る群から独立に選択される１個もしくは複数の置換基で場合により置換されたＣ1-8アルカニルチオ；Ｃ3-8シクロアルカニル；Ｃ3-8シクロアルカニルオキシ；ニトロ；アミノ；Ｃ1-8アルカニルアミノ；Ｃ1-8ジアルカニルアミノ；Ｃ3-8シクロアルカニルアミノ；シアノ；カルボキシ；Ｃ1-7アルカニルオキシカルボニル；Ｃ1-7アルカニルカルボニルオキシ；ホルミル；カルバモイル；ハロゲン、ヒドロキシル、ニトロ、アミノおよびシアノから成る群から独立に選択される１個〜３個の置換基で場合により置換されたフェニル；アロイル；カルバモイル；アミジノ；（Ｃ1-8アルカニルアミノ）カルボニル；（アリールアミノ）カルボニル並びにアリール（Ｃ1-8アルカニル）カルボニル；から成る群から独立に選択される置換基であり、
ｎは１〜３の整数であり、
ｍは０〜３の整数であり、
Ｒ2は水素；ヒドロキシ；Ｃ1-8アルカニル；Ｃ2-8アルケニル；Ｃ1-8アルキリデニル；Ｃ1-8アルキリジニル；フルオロ；クロロ；Ｃ3-8シクロアルカニル；ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ1-8アルカニル、Ｃ1-8アルカニルオキシ、フェニル（Ｃ1-8）アルカニルオキシ、フッ化アルカニル、シアノ、ニトロ、アミノ、Ｃ1-8アルカニルアミノおよびＣ1-8ジアルカニルアミノから成る群から独立に選択される１〜３個の置換基で場合により置換されたフェニル；ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ1-8アルカニル、Ｃ1-8アルカニルオキシ、フェニル（Ｃ1-8）アルカニルオキシ、フッ化アルカニル、シアノ、ニトロ、アミノ、Ｃ1-8アルカニルアミノおよびＣ1-8ジアルカニルアミノから成る群から独立に選択される１〜３個の置換基で場合により置換されたナフチル；ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ1-8アルカニル、Ｃ1-8アルカニルオキシ、フッ化アルカニル、シアノおよびニトロから成る群から独立に選択される１〜３個の置換基で場合により置換されたフェノキシ；並びにＣ1-6アルカニルおよびハロゲンから成る群から独立に選択される１〜３個の置換基で場合により置換されたヘテロアリール（ここで前記ヘテロアリールがピリジル、ピリミジル、フリル、チエニルもしくはイミダゾリルである）；ピロリジノ並びにピペリジノ；から成る群から独立に選択され、
Ｌは直接結合、Ｃ1-8アルカンジイル、Ｃ2-8アルケンジイル、Ｃ2-8アルキンジイルもしくはＣ3-8シクロアルカンジイルであり、
Ｒ3はヒドロキシルで置換されたナフチル；メチルおよびクロロから成る群から選択される１個もしくは複数の置換基で場合により置換されたキノリニル；キノリニル−Ｎ−オキシド；メチルおよびクロロから成る群から選択される１個もしくは複数の置換基で場合により置換されたイソキノリニル並びにイソキノリニル−Ｎ−オキシドから成る群から選択され、
Ｒ4は水素およびＣ1-8アルカニルから成る群から選択され、
Ｒ5は水素およびＣ1-8アルカニルから成る群から選択され、
ＸはＯである、
の化合物またはそれらのエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、溶媒和もしくは医薬として許容できる塩、を含んで成る組成物。
【請求項４２】
式（Ｉａ）
【化１９】
2005526137.tif 000026
の化合物またはそれらのエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、溶媒和もしくは医薬として許容できる塩、を含んで成る組成物であって、
ここで前記化合物が：
Ｒ1が６−Ｆであり、Ｒ2が３−ピリジニルであり、ｍが１であり、Ｌが−ＣＨ2−であり、Ｒ3が（３−ＯＭｅ−４−ＯＨ）Ｐｈであり、そしてＸがＳである式（Ｉａ）の化合物、
Ｒ1が６−ＯＭｅであり、Ｒ2がＨであり、ｍが０であり、Ｌが−ＣＨ2−であり、Ｒ3が（３−ＯＭｅ−４−ＯＨ）Ｐｈであり、そしてＸがＳである式（Ｉａ）の化合物、
Ｒ1が６−ＯＭｅであり、Ｒ2がＰｈであり、ｍが１であり、Ｌが−ＣＨ2−であり、Ｒ3が（３−ＯＭｅ−４−ＯＨ）Ｐｈであり、そしてＸがＳである式（Ｉａ）の化合物、
Ｒ1がＨであり、Ｒ2が３−ピリジニルであり、ｍが１であり、Ｌが−ＣＨ2−であり、Ｒ3が（３−ＯＭｅ−４−（メトキシメチレンオキシ））Ｐｈであり、そしてＸがＳである式（Ｉａ）の化合物、
Ｒ1がＨであり、Ｒ2が３−ピリジニルであり、ｍが１であり、Ｌが−ＣＨ2−であり、Ｒ3が（３−ＯＭｅ−４−ＯＨ）Ｐｈであり、そしてＸがＳである式（Ｉａ）の化合物、
Ｒ1が６−ＯＭｅであり、Ｒ2が３−ピリジニルであり、ｍが１であり、Ｌが−ＣＨ2−であり、Ｒ3が（３−ＯＭｅ−４−ＯＨ）Ｐｈであり、そしてＸがＳである式（Ｉａ）の化合物、
Ｒ1が６−ＯＭｅであり、Ｒ2が−ＣＨ＝ＣＨ2であり、ｍが１であり、Ｌが−ＣＨ2−であり、Ｒ3が（３−ＯＭｅ−４−（メトキシメチレンオキシ））Ｐｈであり、そしてＸがＳである式（Ｉａ）の化合物、
Ｒ1が６−ＯＭｅであり、Ｒ2が４−イミダゾリルであり、ｍが１であり、Ｌが−ＣＨ2−であり、Ｒ3が（３−ＯＭｅ−４−ＯＨ）Ｐｈであり、そしてＸがＳである式（Ｉａ）の化合物、
Ｒ1が６−ＯＭｅであり、Ｒ2がＰｈであり、ｍが１であり、Ｌが−ＣＨ2−であり、Ｒ3が（３，４−メチレンジオキシ）Ｐｈであり、そしてＸがＯである式（Ｉａ）の化合物、
Ｒ1が６−ＯＭｅであり、Ｒ2がＰｈであり、ｍが１であり、Ｌが−ＣＨ2−であり、Ｒ3が（３，４−ジＯＭｅ）Ｐｈであり、そしてＸがＯである式（Ｉａ）の化合物、
Ｒ1が６−ＯＭｅであり、Ｒ2がＰｈであり、ｍが１であり、Ｌが−ＣＨ2−であり、Ｒ3が（４−ｔＢｕ）Ｐｈであり、そしてＸがＯである式（Ｉａ）の化合物、
Ｒ1が６−ＯＭｅであり、Ｒ2がＰｈであり、ｍが１であり、Ｌが−ＣＨ2ＣＨ2−であり、Ｒ3が（４−Ｃｌ）Ｐｈであり、そしてＸがＯである式（Ｉａ）の化合物、
Ｒ1が６−ＯＭｅであり、Ｒ2がＰｈであり、ｍが１であり、Ｌが−ＣＨ2ＣＨ2−であり、Ｒ3が（３，４−ジＯＭｅ）Ｐｈであり、そしてＸがＯである式（Ｉａ）の化合物、
Ｒ1が６−ＯＭｅであり、Ｒ2がＰｈであり、ｍが１であり、Ｌが−ＣＨ2−であり、Ｒ3が（３，４−メチレンジオキシ）Ｐｈであり、そしてＸがＳである式（Ｉａ）の化合物、
Ｒ1が６−ＯＭｅであり、Ｒ2がＰｈであり、ｍが１であり、Ｌが−ＣＨ2−であり、Ｒ3が（３，４−ジＯＭｅ）Ｐｈであり、そしてＸがＳである式（Ｉａ）の化合物、
Ｒ1が６−ＯＭｅであり、Ｒ2がＰｈであり、ｍが１であり、Ｌが−ＣＨ2−であり、Ｒ3が（４−ｔＢｕ）Ｐｈであり、そしてＸがＳである式（Ｉａ）の化合物、
Ｒ1が６−ＯＭｅであり、Ｒ2がＰｈであり、ｍが１であり、Ｌが−ＣＨ2ＣＨ2−であり、Ｒ3が（４−Ｃｌ）Ｐｈであり、そしてＸがＳである式（Ｉａ）の化合物、
Ｒ1が６−ＯＭｅであり、Ｒ2がＰｈであり、ｍが１であり、Ｌが−ＣＨ2ＣＨ2−であり、Ｒ3が（３，４−ジＯＭｅ）Ｐｈであり、そしてＸがＳである式（Ｉａ）の化合物、
Ｒ1が６−ＯＭｅであり、Ｒ2がＰｈであり、ｍが１であり、Ｌが−ＣＨ2−であり、Ｒ3が（３−ＯＭｅ−４−ＯＨ）Ｐｈであり、そしてＸがＯである式（Ｉａ）の化合物、
Ｒ1が６−ＯＭｅであり、Ｒ2がＰｈであり、ｍが１であり、ＬがＣＨ＝ＣＨ−であり、Ｒ3が（３−ＯＭｅ−４−ＯＨ）Ｐｈであり、そしてＸがＯである式（Ｉａ）の化合物、
Ｒ1がＨであり、Ｒ2がＰｈであり、ｍが１であり、Ｌが−ＣＨ2−であり、Ｒ3が（３−ＯＭｅ−４−（メトキシメチレンオキシ））Ｐｈであり、そしてＸがＳである式（Ｉａ）の化合物、
Ｒ1がＨであり、Ｒ2がＰｈであり、ｍが１であり、Ｌが−ＣＨ2−であり、Ｒ3が（３−ＯＭｅ−４−ＯＨ）Ｐｈであり、そしてＸがＳである式（Ｉａ）の化合物、
Ｒ1が６−ＯＭｅであり、Ｒ2がＰｈであり、ｍが１であり、Ｌが−ＣＨ2−であり、Ｒ3が（４−Ｎ（Ｍｅ）（Ｃ5Ｈ11））Ｐｈであり、そしてＸがＯである式（Ｉａ）の化合物、
Ｒ1が６−ＯＭｅであり、Ｒ2がＰｈであり、ｍが１であり、Ｌが−ＣＨ2−であり、Ｒ3が（４−［Ｎ（Ｍｅ）（シクロヘキシル）］）Ｐｈであり、そしてＸがＯである式（Ｉａ）の化合物、
Ｒ1が６−Ｆであり、Ｒ2がＰｈであり、ｍが１であり、Ｌが−ＣＨ2−であり、Ｒ3が（３，４−ジＯＭｅ）Ｐｈであり、そしてＸがＳである式（Ｉａ）の化合物、
Ｒ1が６−ＯＭｅであり、Ｒ2がＰｈであり、ｍが１であり、Ｌが−ＣＨ2−であり、Ｒ3が（４−ＣＦ3）Ｐｈであり、そしてＸがＯである式（Ｉａ）の化合物、
Ｒ1が６−ＯＭｅであり、Ｒ2がＰｈであり、ｍが１であり、Ｌが−ＣＨ2−であり、Ｒ3が（３，４−ジＣｌ）Ｐｈであり、そしてＸがＯである式（Ｉａ）の化合物、
Ｒ1が６−ＯＭｅであり、Ｒ2がＰｈであり、ｍが１であり、Ｌが−ＣＨ2ＣＨ2−であり、Ｒ3が（３，４−ジＣｌ）Ｐｈであり、そしてＸがＯである式（Ｉａ）の化合物、
Ｒ1が６−ＯＭｅであり、Ｒ2がＰｈであり、ｍが１であり、Ｌが−ＣＨ2−であり、Ｒ3が（４−ＣＦ3）Ｐｈであり、そしてＸがＳである式（Ｉａ）の化合物、
Ｒ1が６−ＯＭｅであり、Ｒ2がＰｈであり、ｍが１であり、Ｌが−ＣＨ2−であり、Ｒ3が（３，４−ジＣｌ）Ｐｈであり、そしてＸがＳである式（Ｉａ）の化合物、
Ｒ1が６−ＯＭｅであり、Ｒ2がＰｈであり、ｍが１であり、Ｌが−ＣＨ2ＣＨ2−であり、Ｒ3が（３，４−ジＣｌ）Ｐｈであり、そしてＸがＳである式（Ｉａ）の化合物、
Ｒ1が６−ＯＭｅであり、Ｒ2がＰｈであり、ｍが１であり、Ｌが直接結合であり、Ｒ3が５−イソキノリニルであり、そしてＸがＯである式（Ｉａ）の化合物、
Ｒ1が６−ＯＭｅであり、Ｒ2がＰｈであり、ｍが１であり、Ｌが直接結合であり、Ｒ3が３−キノリニルであり、そしてＸがＯである式（Ｉａ）の化合物、
Ｒ1が６−ＯＭｅであり、Ｒ2がＰｈであり、ｍが１であり、Ｌが直接結合であり、Ｒ3が８−（２−ナフトリル）であり、そしてＸがＯである式（Ｉａ）の化合物、
Ｒ1がＨであり、Ｒ2がＨであり、ｍが０であり、Ｌが直接結合であり、Ｒ3が５−イソキノリニルであり、そしてＸがＯである式（Ｉａ）の化合物、
Ｒ1が６−Ｆであり、Ｒ2がＨであり、ｍが０であり、Ｌが直接結合であり、Ｒ3が５−イソキノリニルであり、そしてＸがＯである式（Ｉａ）の化合物、
Ｒ1が６−Ｆであり、Ｒ2がＰｈであり、ｍが１であり、Ｌが直接結合であり、Ｒ3が５−イソキノリニルであり、そしてＸがＯである式（Ｉａ）の化合物、
Ｒ1が６−Ｂｒであり、Ｒ2がＰｈであり、ｍが１であり、Ｌが直接結合であり、Ｒ3が５−イソキノリニルであり、そしてＸがＯである式（Ｉａ）の化合物、
Ｒ1が６，７−ジＯＭｅであり、Ｒ2がＰｈであり、ｍが１であり、Ｌが直接結合であり、Ｒ3が５−イソキノリニルであり、そしてＸがＯである式（Ｉａ）の化合物、
Ｒ1が７−Ｃｌであり、Ｒ2がＰｈであり、ｍが１であり、Ｌが直接結合であり、Ｒ3が５−イソキノリニルであり、そしてＸがＯである式（Ｉａ）の化合物、
Ｒ1が５−Ｃｌであり、Ｒ2がＰｈであり、ｍが１であり、Ｌが直接結合であり、Ｒ3が５−イソキノリニルであり、そしてＸがＯである式（Ｉａ）の化合物、
Ｒ1がＨであり、Ｒ2がＰｈであり、ｍが１であり、Ｌが直接結合であり、Ｒ3が５−イソキノリニルであり、そしてＸがＯである式（Ｉａ）の化合物、
Ｒ1が６−ＯＭｅであり、Ｒ2が（３−Ｃｌ）Ｐｈであり、ｍが１であり、Ｌが直接結合であり、Ｒ3が５−イソキノリニルであり、そしてＸがＯである式（Ｉａ）の化合物、
Ｒ1が６−ＯＭｅであり、Ｒ2が３−ピリジニルであり、ｍが１であり、Ｌが直接結合であり、Ｒ3が５−イソキノリニルであり、そしてＸがＯである式（Ｉａ）の化合物、
Ｒ1が６−ＯＭｅであり、Ｒ2が（３−Ｃｌ）Ｐｈであり、ｍが１であり、Ｌが直接結合であり、Ｒ3が５−イソキノリニルであり、そしてＸがＯである式（Ｉａ）の化合物、
Ｒ1が６−ＯＭｅであり、Ｒ2が３−ピリジニルであり、ｍが１であり、Ｌが直接結合であり、Ｒ3が５−イソキノリニルであり、そしてＸがＯである式（Ｉａ）の化合物、
Ｒ1が６，７−ジＯＭｅであり、Ｒ2がＰｈであり、ｍが１であり、Ｌが直接結合であり、Ｒ3が５−イソキノリニルであり、そしてＸがＯである式（Ｉａ）の化合物、
Ｒ1が６−ＯＭｅであり、Ｒ2が（２−Ｃｌ）Ｐｈであり、ｍが１であり、Ｌが直接結合であり、Ｒ3が５−イソキノリニルであり、そしてＸがＯである式（Ｉａ）の化合物、
Ｒ1が６−ＯＭｅであり、Ｒ2が（４−Ｃｌ）Ｐｈであり、ｍが１であり、Ｌが直接結合であり、Ｒ3が５−イソキノリニルであり、そしてＸがＯである式（Ｉａ）の化合物、
Ｒ1が６−ＯＭｅであり、Ｒ2がＨであり、ｍが０であり、Ｌが直接結合であり、Ｒ3が５−イソキノリニルであり、そしてＸがＯである式（Ｉａ）の化合物、
Ｒ1が６−ＯＭｅであり、Ｒ2が（２−Ｃｌ）Ｐｈであり、ｍが１であり、Ｌが直接結合であり、Ｒ3が５−イソキノリニルであり、そしてＸがＯである式（Ｉａ）の化合物、
Ｒ1が６−ＯＭｅであり、Ｒ2が（２−ＣＦ3）Ｐｈであり、ｍが１であり、Ｌが直接結合であり、Ｒ3が５−イソキノリニルであり、そしてＸがＯである式（Ｉａ）の化合物、
Ｒ1が６−ＯＭｅであり、Ｒ2が（３−ＣＦ3）Ｐｈであり、ｍが１であり、Ｌが直接結合であり、Ｒ3が５−イソキノリニルであり、そしてＸがＯである式（Ｉａ）の化合物、
Ｒ1が６−ＯＭｅであり、Ｒ2が（４−ＣＦ3）Ｐｈであり、ｍが１であり、Ｌが直接結合であり、Ｒ3が５−イソキノリニルであり、そしてＸがＯである式（Ｉａ）の化合物、
Ｒ1が６−ＯＨであり、Ｒ2がＰｈであり、ｍが１であり、Ｌが直接結合であり、Ｒ3が５−イソキノリニルであり、そしてＸがＯである式（Ｉａ）の化合物、
Ｒ1がＨであり、Ｒ2が−ＣＨ＝ＣＨ2であり、ｍが１であり、Ｌが直接結合であり、Ｒ3が５−イソキノリニルであり、そしてＸがＯである式（Ｉａ）の化合物、
Ｒ1が６−Ｂｒであり、Ｒ2がＨであり、ｍが０であり、Ｌが直接結合であり、Ｒ3が５−イソキノリニルであり、そしてＸがＯである式（Ｉａ）の化合物、
Ｒ1が６−Ｃｌであり、Ｒ2がＨであり、ｍが０であり、Ｌが直接結合であり、Ｒ3が５−イソキノリニルであり、そしてＸがＯである式（Ｉａ）の化合物、
Ｒ1が６−Ｆであり、Ｒ2がＰｈであり、ｍが１であり、Ｌが−ＣＨ2−であり、Ｒ3が５−イソキノリニルであり、そしてＸがＯである式（Ｉａ）の化合物、
Ｒ1が７−Ｃｌであり、Ｒ2がＨであり、ｍが０であり、Ｌが直接結合であり、Ｒ3が５−イソキノリニルであり、そしてＸがＯである式（Ｉａ）の化合物、
Ｒ1が８−Ｃｌであり、Ｒ2がＰｈであり、ｍが１であり、Ｌが直接結合であり、Ｒ3が５−イソキノリニルであり、そしてＸがＯである式（Ｉａ）の化合物、
Ｒ1が６−ＯＭｅであり、Ｒ2が（４−ＣＮ）Ｐｈであり、ｍが１であり、Ｌが直接結合であり、Ｒ3が５−イソキノリニルであり、そしてＸがＯである式（Ｉａ）の化合物、
Ｒ1が６−ＯＭｅであり、Ｒ2が（４−Ｂｒ）Ｐｈであり、ｍが１であり、Ｌが直接結合であり、Ｒ3が５−イソキノリニルであり、そしてＸがＯである式（Ｉａ）の化合物、
Ｒ1が６−Ｃｌであり、Ｒ2が６−ＣＮであり、ｍが１であり、Ｌが直接結合であり、Ｒ3が５−イソキノリニルであり、そしてＸがＯである式（Ｉａ）の化合物、
Ｒ1が６，７−ジＦであり、Ｒ2がＰｈであり、ｍが１であり、Ｌが直接結合であり、Ｒ3が５−イソキノリニルであり、そしてＸがＯである式（Ｉａ）の化合物、
Ｒ1が６−Ｆであり、Ｒ2がＰｈであり、ｍが１であり、Ｌが直接結合であり、Ｒ3が８−（２−ナフトリル）であり、そしてＸがＯである式（Ｉａ）の化合物、
Ｒ1が６−ＯＭｅであり、Ｒ2が−ＣＨ＝ＣＨ2であり、ｍが１であり、Ｌが直接結合であり、Ｒ3が５−イソキノリニルであり、そしてＸがＯである式（Ｉａ）の化合物、
Ｒ1が６−Ｆであり、Ｒ2が−ＣＨ＝ＣＨ2であり、ｍが１であり、Ｌが直接結合であり、Ｒ3が５−イソキノリニルであり、そしてＸがＯである式（Ｉａ）の化合物、
Ｒ1が６−ＯＭｅであり、Ｒ2が（４−ＯＭｅ）Ｐｈであり、ｍが１であり、Ｌが直接結合であり、Ｒ3が５−イソキノリニルであり、そしてＸがＯである式（Ｉａ）の化合物、
Ｒ1が６−Ｆであり、Ｒ2がシクロプロピルであり、ｍが１であり、Ｌが直接結合であり、Ｒ3が５−イソキノリニルであり、そしてＸがＯである式（Ｉａ）の化合物、
Ｒ1が６−ＯＭｅであり、Ｒ2が（４−ＯＭｅ）Ｐｈであり、ｍが１であり、Ｌが直接結合であり、Ｒ3が５−イソキノリニルであり、そしてＸがＯである式（Ｉａ）の化合物、
Ｒ1が６−ＯＭｅであり、Ｒ2が（２−ＯＭｅ）Ｐｈであり、ｍが１であり、Ｌが直接結合であり、Ｒ3が５−イソキノリニルであり、そしてＸがＯである式（Ｉａ）の化合物、
Ｒ1が６−ＯＭｅであり、Ｒ2が（４−ベンジルオキシ）Ｐｈであり、ｍが１であり、Ｌが直接結合であり、Ｒ3が５−イソキノリニルであり、そしてＸがＯである式（Ｉａ）の化合物、
Ｒ1が６−ＯＭｅであり、Ｒ2がＰｈであり、ｍが１であり、Ｌが−ＣＨ2−であり、Ｒ3が４−ピリジニルであり、そしてＸがＯである式（Ｉａ）の化合物、
Ｒ1が６−Ｆであり、Ｒ2が２−チエニルであり、ｍが１であり、Ｌが直接結合であり、Ｒ3が５−イソキノリニルであり、そしてＸがＯである式（Ｉａ）の化合物、
Ｒ1が６−ＯＭｅであり、Ｒ2が（２，６−ジＦ）Ｐｈであり、ｍが１であり、Ｌが直接結合であり、Ｒ3が５−イソキノリニルであり、そしてＸがＯである式（Ｉａ）の化合物、
Ｒ1が６−ＯＭｅであり、Ｒ2が−ＣＨ2＝ＣＨ2であり、ｍが１であり、Ｌが−ＣＨ2−であり、Ｒ3が（３−ＯＭｅ−４−ＯＨ）Ｐｈであり、そしてＸがＳである式（Ｉａ）の化合物、
Ｒ1が７−Ｆであり、Ｒ2がＰｈであり、ｍが１であり、Ｌが−ＣＨ2−であり、Ｒ3が（３−ＯＭｅ−４−ＯＨ）Ｐｈであり、そしてＸがＳである式（Ｉａ）の化合物、
Ｒ1が５−Ｆであり、Ｒ2がＰｈであり、ｍが１であり、Ｌが−ＣＨ2−であり、Ｒ3が（３−ＯＭｅ−４−ＯＨ）Ｐｈであり、そしてＸがＳである式（Ｉａ）の化合物、
Ｒ1がＨであり、Ｒ2がＰｈであり、ｍが１であり、Ｌが−ＣＨ2−であり、Ｒ3が（３−ＯＭｅ−４−ＯＨ）Ｐｈであり、そしてＸがＳである式（Ｉａ）の化合物、
Ｒ1がＨであり、Ｒ2がＨであり、ｍが１であり、Ｌが−ＣＨ2−であり、Ｒ3が（３−ＯＭｅ−４−ＯＨ）Ｐｈであり、そしてＸがＳである式（Ｉａ）の化合物、
Ｒ1が６−Ｆであり、Ｒ2がＨであり、ｍが１であり、Ｌが−ＣＨ2−であり、Ｒ3が（３−ＯＭｅ−４−ＯＨ）Ｐｈであり、そしてＸがＳである式（Ｉａ）の化合物、
Ｒ1がＨであり、Ｒ2がシクロプロピルであり、ｍが１であり、Ｌが−ＣＨ2−であり、Ｒ3が（３−ＯＭｅ−４−ＯＨ）Ｐｈであり、そしてＸがＳである式（Ｉａ）の化合物、
Ｒ1がＨであり、Ｒ2が３−チエニルであり、ｍが１であり、Ｌが−ＣＨ2−であり、Ｒ3が（３−ＯＭｅ−４−ＯＨ）Ｐｈであり、そしてＸがＳである式（Ｉａ）の化合物、
Ｒ1がＨであり、Ｒ2が２−チエニルであり、ｍが１であり、Ｌが−ＣＨ2−であり、Ｒ3が（３−ＯＭｅ−４−ＯＨ）Ｐｈであり、そしてＸがＳである式（Ｉａ）の化合物、
Ｒ1がＨであり、Ｒ2が３−フリルであり、ｍが１であり、Ｌが−ＣＨ2−であり、Ｒ3が（３−ＯＭｅ−４−ＯＨ）Ｐｈであり、そしてＸがＳである式（Ｉａ）の化合物、
Ｒ1がＨであり、Ｒ2が２−フリルであり、ｍが１であり、Ｌが−ＣＨ2−であり、Ｒ3が（３−ＯＭｅ−４−ＯＨ）Ｐｈであり、そしてＸがＳである式（Ｉａ）の化合物、
Ｒ1がＨであり、Ｒ2が４−ピリジニルであり、ｍが１であり、Ｌが−ＣＨ2−であり、Ｒ3が（３−ＯＭｅ−４−ＯＨ）Ｐｈであり、そしてＸがＳである式（Ｉａ）の化合物、
Ｒ1がＨであり、Ｒ2が３−ピリジニルであり、ｍが１であり、Ｌが−ＣＨ2−であり、Ｒ3が（３−ＯＭｅ−４−ＯＨ）Ｐｈであり、そしてＸがＳである式（Ｉａ）の化合物、
Ｒ1がＨであり、Ｒ2がＰｈであり、ｍが１であり、Ｌが−ＣＨ2ＣＨ2−であり、Ｒ3が（３−ＯＭｅ−４−ＯＨ）Ｐｈであり、そしてＸがＳである式（Ｉａ）の化合物、
Ｒ1がＨであり、Ｒ2がＰｈであり、ｍが１であり、Ｌが−ＣＨ2ＣＨ（Ｍｅ）−であり、Ｒ3が（３−ＯＭｅ−４−ＯＨ）Ｐｈであり、そしてＸがＳである式（Ｉａ）の化合物、
Ｒ1がＨであり、Ｒ2がＰｈであり、ｍが１であり、ＬがＣＨ（Ｍｅ）ＣＨ2−であり、Ｒ3が（３−ＯＭｅ−４−ＯＨ）Ｐｈであり、そしてＸがＳである式（Ｉａ）の化合物、
Ｒ1がＨであり、Ｒ2がＰｈであり、ｍが１であり、Ｌが−ＣＨ2ＣＨ2−であり、Ｒ3が（３−ＯＭｅ−４−ＯＣＨ2ＣＨ2ＮＨ2）Ｐｈであり、そしてＸがＳである式（Ｉａ）の化合物、
Ｒ1がＨであり、Ｒ2がＰｈであり、ｍが１であり、Ｌが−ＣＨ2ＣＨ（Ｍｅ）−であり、Ｒ3が（３−ＯＭｅ−４−ＯＣＨ2ＣＨ2ＮＨ2）Ｐｈであり、そしてＸがＳである式（Ｉａ）の化合物、
Ｒ1がＨであり、Ｒ2がＰｈであり、ｍが１であり、Ｌが−ＣＨ（Ｍｅ）ＣＨ2−であり、Ｒ3が（３−ＯＭｅ−４−ＯＣＨ2ＣＨ2ＮＨ2）Ｐｈであり、そしてＸがＳである式（Ｉａ）の化合物、
Ｒ1が６−ＯＭｅであり、Ｒ2がＰｈであり、ｍが１であり、Ｌが−ＣＨ2−であり、Ｒ3が４−ピリジニルであり、そしてＸがＳである式（Ｉａ）の化合物、
Ｒ1が６−Ｆであり、Ｒ2がＰｈであり、ｍが１であり、Ｌが−ＣＨ2−であり、Ｒ3が４−ピリジニルであり、そしてＸがＳである式（Ｉａ）の化合物、
Ｒ1が６−Ｃｌであり、Ｒ2がＰｈであり、ｍが１であり、Ｌが−ＣＨ2−であり、Ｒ3が４−ピリジニルであり、そしてＸがＳである式（Ｉａ）の化合物、
Ｒ1が６，７−ジＦであり、Ｒ2がＰｈであり、ｍが１であり、Ｌが−ＣＨ2−であり、Ｒ3が４−ピリジニルであり、そしてＸがＳである式（Ｉａ）の化合物、
Ｒ1が７−Ｃｌであり、Ｒ2がＰｈであり、ｍが１であり、Ｌが−ＣＨ2−であり、Ｒ3が４−ピリジニルであり、そしてＸがＳである式（Ｉａ）の化合物、
Ｒ1が５−Ｃｌであり、Ｒ2がＰｈであり、ｍが１であり、Ｌが−ＣＨ2−であり、Ｒ3が４−ピリジニルであり、そしてＸがＳである式（Ｉａ）の化合物、
Ｒ1が８−Ｃｌであり、Ｒ2がＰｈであり、ｍが１であり、Ｌが−ＣＨ2−であり、Ｒ3が４−ピリジニルであり、そしてＸがＳである式（Ｉａ）の化合物、
Ｒ1が６−ＯＭｅであり、Ｒ2が（４−ＯＭｅ）Ｐｈであり、ｍが１であり、Ｌが−ＣＨ2−であり、Ｒ3が４−ピリジニルであり、そしてＸがＳである式（Ｉａ）の化合物、
Ｒ1が６−ＯＭｅであり、Ｒ2が（３−ＯＭｅ）Ｐｈであり、ｍが１であり、Ｌが−ＣＨ2−であり、Ｒ3が４−ピリジニルであり、そしてＸがＳである式（Ｉａ）の化合物、
Ｒ1が６−ＯＭｅであり、Ｒ2が（２−ＯＭｅ）Ｐｈであり、ｍが１であり、Ｌが−ＣＨ2−であり、Ｒ3が４−ピリジニルであり、そしてＸがＳである式（Ｉａ）の化合物、
Ｒ1が６，７−ジＯＭｅであり、Ｒ2が−ＣＨ2＝ＣＨ2であり、ｍが１であり、Ｌが−ＣＨ2−であり、Ｒ3が４−ピリジニルであり、そしてＸがＳである式（Ｉａ）の化合物、
Ｒ1が６−Ｆであり、Ｒ2がシクロプロピルであり、ｍが１であり、Ｌが−ＣＨ2−であり、Ｒ3が４−ピリジニルであり、そしてＸがＳである式（Ｉａ）の化合物、
Ｒ1が６−ｔ−Ｂｕであり、Ｒ2が（４−ｔ−Ｂｕ）Ｐｈであり、ｍが１であり、Ｌが−ＣＨ2−であり、Ｒ3が４−ピリジニルであり、そしてＸがＳである式（Ｉａ）の化合物、
Ｒ1が６−ＣＦ3であり、Ｒ2が（４−ＣＦ3）Ｐｈであり、ｍが１であり、Ｌが−ＣＨ2−であり、Ｒ3が４−ピリジニルであり、そしてＸがＳである式（Ｉａ）の化合物、
Ｒ1がＨであり、Ｒ2がＰｈであり、ｍが１であり、Ｌが−ＣＨ2−であり、Ｒ3が３−ピリジニルであり、そしてＸがＳである式（Ｉａ）の化合物、
Ｒ1が８−Ｆであり、Ｒ2がＰｈであり、ｍが１であり、Ｌが−ＣＨ2−であり、Ｒ3が２−ピリジニルであり、そしてＸがＳである式（Ｉａ）の化合物、
Ｒ1がＨであり、Ｒ2がＰｈであり、ｍが１であり、Ｌが−ＣＨ2ＣＨ2−であり、Ｒ3が４−ピリジニルであり、そしてＸがＳである式（Ｉａ）の化合物、
Ｒ1がＨであり、Ｒ2がＰｈであり、ｍが１であり、Ｌが−ＣＨ2ＣＨ2−であり、Ｒ3が３−ピリジニルであり、そしてＸがＳである式（Ｉａ）の化合物、
Ｒ1がＨであり、Ｒ2がＰｈであり、ｍが１であり、Ｌが−ＣＨ2ＣＨ2−であり、Ｒ3が２−ピリジニルであり、そしてＸがＳである式（Ｉａ）の化合物、
Ｒ1がＨであり、Ｒ2がＰｈであり、ｍが１であり、Ｌが−ＣＨ2−であり、Ｒ3が（２−ＯＭｅ−３−ＯＨ）−５−チエニルであり、そしてＸがＳである式（Ｉａ）の化合物、
Ｒ1が６，７−ジＦであり、Ｒ2がＰｈであり、ｍが１であり、Ｌが直接結合であり、Ｒ3が５−イソキノリニルであり、そしてＸがＯである式（Ｉａ）の化合物、
Ｒ1が８−Ｃｌであり、Ｒ2がＰｈであり、ｍが１であり、Ｌが直接結合であり、Ｒ3が５−イソキノリニルであり、そしてＸがＯである式（Ｉａ）の化合物、
Ｒ1が６−ＯＭｅであり、Ｒ2が（２−ＯＭｅ）Ｐｈであり、ｍが１であり、Ｌが直接結合であり、Ｒ3が５−イソキノリニルであり、そしてＸがＯである式（Ｉａ）の化合物、
Ｒ1が６，７−ジＯＭｅであり、Ｒ2が−ＣＨ2＝ＣＨ2であり、ｍが１であり、Ｌが直接結合であり、Ｒ3が５−イソキノリニルであり、そしてＸがＯである式（Ｉａ）の化合物、
Ｒ1が６−ｔ−Ｂｕであり、Ｒ2が（４−ｔ−Ｂｕ）Ｐｈであり、ｍが１であり、Ｌが直接結合であり、Ｒ3が５−イソキノリニルであり、そしてＸがＯである式（Ｉａ）の化合物、
Ｒ1が６−ＣＦ3であり、Ｒ2が（４−ＣＦ3）Ｐｈであり、ｍが１であり、Ｌが直接結合であり、Ｒ3が５−イソキノリニルであり、そしてＸがＯである式（Ｉａ）の化合物、
Ｒ1が６−Ｆであり、Ｒ2が（４−Ｃｌ）Ｐｈであり、ｍが１であり、Ｌが直接結合であり、Ｒ3が５−イソキノリニルであり、そしてＸがＯである式（Ｉａ）の化合物、
Ｒ1が６−Ｆであり、Ｒ2が（３−Ｃｌ）Ｐｈであり、ｍが１であり、Ｌが直接結合であり、Ｒ3が５−イソキノリニルであり、そしてＸがＯである式（Ｉａ）の化合物、
Ｒ1が６−Ｆであり、Ｒ2が（２−Ｃｌ）Ｐｈであり、ｍが１であり、Ｌが直接結合であり、Ｒ3が５−イソキノリニルであり、そしてＸがＯである式（Ｉａ）の化合物、
Ｒ1がＨであり、Ｒ2が（４−ＣＦ3）Ｐｈであり、ｍが１であり、Ｌが直接結合であり、Ｒ3が５−イソキノリニルであり、そしてＸがＯである式（Ｉａ）の化合物、
Ｒ1がＨであり、Ｒ2が（３−ＣＦ3）Ｐｈであり、ｍが１であり、Ｌが直接結合であり、Ｒ3が５−イソキノリニルであり、そしてＸがＯである式（Ｉａ）の化合物、
Ｒ1がＨであり、Ｒ2が（２−ＣＦ3）Ｐｈであり、ｍが１であり、Ｌが直接結合であり、Ｒ3が５−イソキノリニルであり、そしてＸがＯである式（Ｉａ）の化合物、
Ｒ1がＨであり、Ｒ2が（３−ＯＭｅ−４−ＯＨ）Ｐｈであり、ｍが１であり、Ｌが直接結合であり、Ｒ3が５−イソキノリニルであり、そしてＸがＯである式（Ｉａ）の化合物、
Ｒ1がＨであり、Ｒ2が（３−ＯＨ−４−ＯＭｅ）Ｐｈであり、ｍが１であり、Ｌが直接結合であり、Ｒ3が５−イソキノリニルであり、そしてＸがＯである式（Ｉａ）の化合物、
Ｒ1が６−ＯＭｅ−７−ＯＨであり、Ｒ2がＰｈであり、ｍが１であり、Ｌが直接結合であり、Ｒ3が５−イソキノリニルであり、そしてＸがＯである式（Ｉａ）の化合物、
Ｒ1が６−ＯＨ−７−ＯＭｅであり、Ｒ2がＰｈであり、ｍが１であり、Ｌが直接結合であり、Ｒ3が５−イソキノリニルであり、そしてＸがＯである式（Ｉａ）の化合物、
Ｒ1が６−Ｍｅであり、Ｒ2がＰｈであり、ｍが１であり、Ｌが直接結合であり、Ｒ3が５−イソキノリニルであり、そしてＸがＯである式（Ｉａ）の化合物、
Ｒ1が６−Ｃ（Ｍｅ2）ＣＨ2Ｍｅであり、Ｒ2がＰｈであり、ｍが１であり、Ｌが直接結合であり、Ｒ3が５−イソキノリニルであり、そしてＸがＯである式（Ｉａ）の化合物、
Ｒ1が６−ＮＯ2であり、Ｒ2がＰｈであり、ｍが１であり、Ｌが直接結合であり、Ｒ3が５−イソキノリニルであり、そしてＸがＯである式（Ｉａ）の化合物、
Ｒ1が６−ＯＳＯ3Ｍｅであり、Ｒ2がＰｈであり、ｍが１であり、Ｌが直接結合であり、Ｒ3が５−イソキノリニルであり、そしてＸがＯである式（Ｉａ）の化合物、
Ｒ1が６−ＮＨＳＯ2Ｐｈであり、Ｒ2がＰｈであり、ｍが１であり、Ｌが直接結合であり、Ｒ3が５−イソキノリニルであり、そしてＸがＯである式（Ｉａ）の化合物、
Ｒ1が６−ＣＯ2Ｈであり、Ｒ2がＰｈであり、ｍが１であり、Ｌが直接結合であり、Ｒ3が５−イソキノリニルであり、そしてＸがＯである式（Ｉａ）の化合物、
Ｒ1が６−（ＣＯ）ＮＨ2であり、Ｒ2がＰｈであり、ｍが１であり、Ｌが直接結合であり、Ｒ3が５−イソキノリニルであり、そしてＸがＯである式（Ｉａ）の化合物、
Ｒ1が６−Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ2であり、Ｒ2がＰｈであり、ｍが１であり、Ｌが直接結合であり、Ｒ3が５−イソキノリニルであり、そしてＸがＯである式（Ｉａ）の化合物、
Ｒ1が６−Ｃ（Ｏ）ＮＨＭｅであり、Ｒ2がＰｈであり、ｍが１であり、Ｌが直接結合であり、Ｒ3が５−イソキノリニルであり、そしてＸがＯである式（Ｉａ）の化合物、
Ｒ1が６−ＣＯ2Ｐｈであり、Ｒ2がＰｈであり、ｍが１であり、Ｌが直接結合であり、Ｒ3が５−イソキノリニルであり、そしてＸがＯである式（Ｉａ）の化合物、
Ｒ1が６−シクロヘキシルであり、Ｒ2がＰｈであり、ｍが１であり、Ｌが直接結合であり、Ｒ3が５−イソキノリニルであり、そしてＸがＯである式（Ｉａ）の化合物、
Ｒ1が６−Ｐｈであり、Ｒ2がＰｈであり、ｍが１であり、Ｌが直接結合であり、Ｒ3が５−イソキノリニルであり、そしてＸがＯである式（Ｉａ）の化合物、
Ｒ1が６−ＮＨＣ（Ｏ）（ＣＨ2）4−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ（Ｍｅ）2であり、Ｒ2がＰｈであり、ｍが１であり、Ｌが直接結合であり、Ｒ3が５−イソキノリニルであり、そしてＸがＯである式（Ｉａ）の化合物、
Ｒ1がＨであり、Ｒ2が２−ピリジニルであり、ｍが１であり、Ｌが直接結合であり、Ｒ3が５−イソキノリニルであり、そしてＸがＯである式（Ｉａ）の化合物、
Ｒ1がＨであり、Ｒ2が３−ピリジニルであり、ｍが１であり、Ｌが直接結合であり、Ｒ3が５−イソキノリニルであり、そしてＸがＯである式（Ｉａ）の化合物、
Ｒ1がＨであり、Ｒ2が４−ピリジニルであり、ｍが１であり、Ｌが直接結合であり、Ｒ3が５−イソキノリニルであり、そしてＸがＯである式（Ｉａ）の化合物、
Ｒ1がＨであり、Ｒ2が３−チエニルであり、ｍが１であり、Ｌが直接結合であり、Ｒ3が５−イソキノリニルであり、そしてＸがＯである式（Ｉａ）の化合物、
Ｒ1がＨであり、Ｒ2が３−フリルであり、ｍが１であり、Ｌが直接結合であり、Ｒ3が５−イソキノリニルであり、そしてＸがＯである式（Ｉａ）の化合物、
Ｒ1がＨであり、Ｒ2が２−フリルであり、ｍが１であり、Ｌが直接結合であり、Ｒ3が５−イソキノリニルであり、そしてＸがＯである式（Ｉａ）の化合物、
Ｒ1が６−Ｆであり、Ｒ2がＰｈであり、ｍが１であり、Ｌが直接結合であり、Ｒ3が３−ヒドロキシナフト−８−イルであり、そしてＸがＯである式（Ｉａ）の化合物、
Ｒ1が６−Ｆであり、Ｒ2がＰｈであり、ｍが１であり、Ｌが直接結合であり、Ｒ3が１−ヒドロキシナフト−８−イルであり、そしてＸがＯである式（Ｉａ）の化合物、
Ｒ1が６−Ｆであり、Ｒ2がＰｈであり、ｍが１であり、Ｌが直接結合であり、Ｒ3が４−ヒドロキシナフト−８−イルであり、そしてＸがＯである式（Ｉａ）の化合物、
Ｒ1が６−Ｆであり、Ｒ2がＰｈであり、ｍが１であり、Ｌが直接結合であり、Ｒ3が５−ヒドロキシナフト−８−イルであり、そしてＸがＯである式（Ｉａ）の化合物、
Ｒ1が６−Ｆであり、Ｒ2がＰｈであり、ｍが１であり、Ｌが直接結合であり、Ｒ3が３−クロロ−２−ヒドロキシナフト−８−イルであり、そしてＸがＯである式（Ｉａ）の化合物、
Ｒ1が６−Ｆであり、Ｒ2がＰｈであり、ｍが１であり、Ｌが直接結合であり、Ｒ3が２，３−ジヒドロキシナフト−８−イルであり、そしてＸがＯである式（Ｉａ）の化合物、
Ｒ1が６−Ｆであり、Ｒ2がＰｈであり、ｍが１であり、Ｌが直接結合であり、Ｒ3が５−キノリニルであり、そしてＸがＯである式（Ｉａ）の化合物、
Ｒ1が６−Ｆであり、Ｒ2がＰｈであり、ｍが１であり、Ｌが直接結合であり、Ｒ3が５−シンノリニルであり、そしてＸがＯである式（Ｉａ）の化合物、
Ｒ1が６−Ｆであり、Ｒ2がＰｈであり、ｍが１であり、Ｌが直接結合であり、Ｒ3が３−Ｍｅ−５−キノリニルであり、そしてＸがＯである式（Ｉａ）の化合物、
Ｒ1が６−Ｆであり、Ｒ2がＰｈであり、ｍが１であり、Ｌが直接結合であり、Ｒ3が４−（１，８−ナフチリジニル）であり、そしてＸがＯである式（Ｉａ）の化合物、
Ｒ1が６−Ｆであり、Ｒ2がＰｈであり、ｍが１であり、Ｌが直接結合であり、Ｒ3が５−キナゾリニルであり、そしてＸがＯである式（Ｉａ）の化合物、
Ｒ1が６−Ｆであり、Ｒ2がＰｈであり、ｍが１であり、Ｌが直接結合であり、Ｒ3が２−ＯＨ−５−キノリニルであり、そしてＸがＯである式（Ｉａ）の化合物、
Ｒ1が６−Ｆであり、Ｒ2がＰｈであり、ｍが１であり、Ｌが直接結合であり、Ｒ3が３−ＯＨ−５−キノリニルであり、そしてＸがＯである式（Ｉａ）の化合物、
Ｒ1が６−Ｆであり、Ｒ2がＰｈであり、ｍが１であり、Ｌが直接結合であり、Ｒ3が３−Ｆ−５−キノリニルであり、そしてＸがＯである式（Ｉａ）の化合物、
Ｒ1が６−Ｆであり、Ｒ2がＰｈであり、ｍが１であり、Ｌが直接結合であり、Ｒ3が３−Ｃｌ−５−キノリニルであり、そしてＸがＯである式（Ｉａ）の化合物、
Ｒ1が６−Ｆであり、Ｒ2がＰｈであり、ｍが１であり、Ｌが直接結合であり、Ｒ3が２−ＯＨ−３−Ｃｌ−５−キノリニルであり、そしてＸがＯである式（Ｉａ）の化合物、
Ｒ1が６−Ｆであり、Ｒ2が−ＣＨ2＝ＣＨ2であり、ｍが１であり、Ｌが直接結合であり、Ｒ3が５−キノリニルであり、そしてＸがＯである式（Ｉａ）の化合物、
Ｒ1が６−Ｆであり、Ｒ2が−ＣＨ2ＣＨ3であり、ｍが１であり、Ｌが直接結合であり、Ｒ3が５−キノリニルであり、そしてＸがＯである式（Ｉａ）の化合物、
Ｒ1が６−Ｆであり、Ｒ2がＰｈであり、ｍが１であり、Ｌが直接結合であり、Ｒ3が８−Ｃｌ−５−キノリニルであり、そしてＸがＯである式（Ｉａ）の化合物、
Ｒ1がＨであり、Ｒ2が２−ナフチルであり、ｍが１であり、Ｌが直接結合であり、Ｒ3が５−イソキノリニルであり、そしてＸがＯである式（Ｉａ）の化合物、
Ｒ1が６−Ｆであり、Ｒ2がＰｈであり、ｍが１であり、Ｌが直接結合であり、Ｒ3が１，３−ジＭｅ−５−イソキノリニルであり、そしてＸがＯである式（Ｉａ）の化合物、
Ｒ1が６−Ｆであり、Ｒ2がＰｈであり、ｍが１であり、Ｌが直接結合であり、Ｒ3が８−Ｃｌ−５−イソキノリニルであり、そしてＸがＯである式（Ｉａ）の化合物、
Ｒ1が６−Ｆであり、Ｒ2がＰｈであり、ｍが１であり、Ｌが直接結合であり、Ｒ3が１，３−ジＭｅ−８−Ｃｌ−５−イソキノリニルであり、そしてＸがＯである式（Ｉａ）の化合物、
Ｒ1が６−Ｆであり、Ｒ2がＰｈであり、ｍが１であり、Ｌが直接結合であり、Ｒ3がイソキノリン−Ｎ−オキシド−５−イルであり、そしてＸがＯである式（Ｉａ）の化合物、
Ｒ1が６−Ｆであり、Ｒ2がＰｈであり、ｍが１であり、Ｌが−ＣＨ2−であり、Ｒ3が５−イソキノリニルであり、そしてＸがＯである式（Ｉａ）の化合物、
Ｒ1が６−Ｆであり、Ｒ2がＰｈであり、ｍが１であり、Ｌが直接結合であり、Ｒ3が３−キノリニルであり、そしてＸがＯである式（Ｉａ）の化合物、
Ｒ1が６−Ｆであり、Ｒ2がＰｈであり、ｍが１であり、Ｌが直接結合であり、Ｒ3が３−キノリニルであり、そしてＸがＯである式（Ｉａ）の化合物、
Ｒ1が６−ＯＨ−７−ＯＭｅであり、Ｒ2がＰｈであり、ｍが１であり、Ｌが直接結合であり、Ｒ3が３−キノリニルであり、そしてＸがＯである式（Ｉａ）の化合物、
Ｒ1が６，７−ジＯＨであり、Ｒ2がＰｈであり、ｍが１であり、Ｌが直接結合であり、Ｒ3が３−キノリニルであり、そしてＸがＯである式（Ｉａ）の化合物、
Ｒ1が６−ＯＭｅ−７−ＯＨであり、Ｒ2がＰｈであり、ｍが１であり、Ｌが直接結合であり、Ｒ3が３−キノリニルであり、そしてＸがＯである式（Ｉａ）の化合物、
Ｒ1がＨであり、Ｒ2がＰｈであり、ｍが１であり、Ｌが直接結合であり、Ｒ3が３−キノリニルであり、そしてＸがＯである式（Ｉａ）の化合物、
Ｒ1が６−Ｆであり、Ｒ2がＰｈであり、ｍが１であり、Ｌが直接結合であり、Ｒ3が１−Ｃｌ−５−イソキノリニルであり、そしてＸがＯである式（Ｉａ）の化合物、
Ｒ1が６−Ｆであり、Ｒ2がＰｈであり、ｍが１であり、Ｌが直接結合であり、Ｒ3が１−Ｍｅ−５−イソキノリニルであり、そしてＸがＯである式（Ｉａ）の化合物、
Ｒ1が６−Ｆであり、Ｒ2がＰｈであり、ｍが１であり、Ｌが直接結合であり、Ｒ3が３−Ｍｅ−５−イソキノリニルであり、そしてＸがＯである式（Ｉａ）の化合物、
Ｒ1が６−Ｂｒであり、Ｒ2がＰｈであり、ｍが１であり、Ｌが直接結合であり、Ｒ3が８−イソキノリニルであり、そしてＸがＯである式（Ｉａ）の化合物、
Ｒ1が６−Ｆであり、Ｒ2が２−フリルであり、ｍが１であり、Ｌが直接結合であり、Ｒ3が５−イソキノリニルであり、そしてＸがＯである式（Ｉａ）の化合物、
Ｒ1が６−ＯＭｅであり、Ｒ2がＰｈであり、ｍが１であり、Ｌが直接結合であり、Ｒ3が５−イソキノリニルであり、そしてＸがＯである式（Ｉａ）の化合物、
Ｒ1が６−Ｆであり、Ｒ2が３−フラニルであり、ｍが１であり、Ｌが直接結合であり、Ｒ3が５−イソキノリニルであり、そしてＸがＯである式（Ｉａ）の化合物、
Ｒ1が６−ＯＣＨ3であり、Ｒ2が３−チエニルであり、ｍが１であり、Ｌが直接結合であり、Ｒ3が５−イソキノリニルであり、そしてＸがＯである式（Ｉａ）の化合物、
Ｒ1が６−ＯＣＨ3であり、Ｒ2が２，４−ジＦＰｈであり、ｍが１であり、Ｌが直接結合であり、Ｒ3が５−イソキノリニルであり、そしてＸがＯである式（Ｉａ）の化合物、
Ｒ1が６−ＯＣＨ3であり、Ｒ2が２，４−ジＦＰｈであり、ｍが１であり、Ｌが直接結合であり、Ｒ3が５−イソキノリニルであり、そしてＸがＯである式（Ｉａ）の化合物、
Ｒ1が６−ＯＣＨ3であり、Ｒ2がＰｈであり、ｍが１であり、Ｌが直接結合であり、Ｒ3が５−イソキノリニルであり、そしてＸがＯである式（Ｉａ）の化合物、
Ｒ1が６−Ｆであり、Ｒ2がＰｈであり、ｍが１であり、Ｌが直接結合であり、Ｒ3が５−イソキノリニルであり、そしてＸがＯである式（Ｉａ）の化合物、
Ｒ1が６−Ｃｌであり、Ｒ2がＰｈであり、ｍが１であり、Ｌが直接結合であり、Ｒ3が５−イソキノリニルであり、そしてＸがＯである式（Ｉａ）の化合物、
Ｒ1が６−Ｆであり、Ｒ2がＰｈであり、ｍが１であり、Ｌが直接結合であり、Ｒ3が５−イソキノリニル−Ｎ−オキシドであり、そしてＸがＯである式（Ｉａ）の化合物、
Ｒ1が６−Ｆであり、Ｒ2がＰｈであり、ｍが１であり、Ｌが直接結合であり、Ｒ3が４−Ｃｌ−５−イソキノリニルであり、そしてＸがＯである式（Ｉａ）の化合物、
Ｒ1が６−Ｆであり、Ｒ2がＰｈであり、ｍが１であり、Ｌが直接結合であり、Ｒ3が４−Ｃｌ−５−イソキノリニルであり、そしてＸがＯである式（Ｉａ）の化合物、
Ｒ1が６−Ｆであり、Ｒ2がＰｈであり、ｍが１であり、Ｌが直接結合であり、Ｒ3が３−メチル−５−イソキノリニルであり、そしてＸがＯである式（Ｉａ）の化合物、
Ｒ1が６−Ｆであり、Ｒ2がＰｈであり、ｍが１であり、Ｌが直接結合であり、Ｒ3が１−メチル−５−イソキノリニルであり、そしてＸがＯである式（Ｉａ）の化合物、
Ｒ1が６−Ｆであり、Ｒ2がＰｈであり、ｍが１であり、Ｌが直接結合であり、Ｒ3が１−Ｃｌ−５−イソキノリニルであり、そしてＸがＯである式（Ｉａ）の化合物、
Ｒ1が６−Ｃｌであり、Ｒ2がＰｈであり、ｍが１であり、Ｌが直接結合であり、Ｒ3が５−イソキノリニル−Ｎ−オキシドであり、そしてＸがＯである式（Ｉａ）の化合物、
Ｒ1が６−Ｆであり、Ｒ2が４−ＣＦ3であり、ｍが１であり、Ｌが直接結合であり、Ｒ3が５−イソキノリニルであり、そしてＸがＯである式（Ｉａ）の化合物、
Ｒ1が６−Ｆであり、Ｒ2がＰｈであり、ｍが１であり、Ｌが直接結合であり、Ｒ3が１，３−ジＣｌ−５−イソキノリニルであり、そしてＸがＯである式（Ｉａ）の化合物、
Ｒ1が６−Ｆであり、Ｒ2がＰｈであり、ｍが１であり、Ｌが直接結合であり、Ｒ3が１，３−ジＣｌ−５−イソキノリニルであり、そしてＸがＯである式（Ｉａ）の化合物、
Ｒ1が６−Ｆであり、Ｒ2がＰｈであり、ｍが１であり、Ｌが直接結合であり、Ｒ3が８−Ｃｌ−５−イソキノリニルであり、そしてＸがＯである式（Ｉａ）の化合物、
Ｒ1が６−Ｆであり、Ｒ2がＰｈであり、ｍが１であり、Ｌが直接結合であり、Ｒ3が１−ピペリジニル−５−イソキノリニルであり、そしてＸがＯである式（Ｉａ）の化合物、
Ｒ1が６−Ｆであり、Ｒ2がＰｈであり、ｍが１であり、Ｌが直接結合であり、Ｒ3が１−ＯＣＨ3−５−イソキノリニルであり、そしてＸがＯである式（Ｉａ）の化合物、
Ｒ1が６−Ｆであり、Ｒ2がＰｈであり、ｍが１であり、Ｌが直接結合であり、Ｒ3が１−Ｆ−５−イソキノリニルであり、そしてＸがＯである式（Ｉａ）の化合物、
Ｒ1が６−Ｆであり、Ｒ2がＰｈであり、ｍが１であり、Ｌが直接結合であり、Ｒ3が１−Ｎ，Ｎ−ジメチル−５−イソキノリニルであり、そしてＸがＯである式（Ｉａ）の化合物、
Ｒ1が６−Ｃｌであり、Ｒ2が無しであり、ｍが無しであり、Ｒ3が１−ＣＨ3−５−イソキノリニルであり、そしてＸがＯである式（Ｉａ）の化合物、
Ｒ1が６−Ｃｌであり、Ｒ2が無しであり、ｍが無しであり、Ｒ3が１−Ｃｌ−５−イソキノリニルであり、そしてＸがＯである式（Ｉａ）の化合物、
Ｒ1が６−Ｆであり、Ｒ2が３−ＣＦ3Ｐｈであり、ｍが１であり、Ｌが直接結合であり、Ｒ3が５−イソキノリニルであり、そしてＸがＯである式（Ｉａ）の化合物、
Ｒ1が６−Ｆであり、Ｒ2が３−ＣＦ3Ｐｈであり、ｍが１であり、Ｌが直接結合であり、Ｒ3が５−イソキノリニル−Ｎ−オキシドであり、そしてＸがＯである式（Ｉａ）の化合物、
Ｒ1が６−Ｆであり、Ｒ2が３−ＣＦ3Ｐｈであり、ｍが１であり、Ｌが直接結合であり、Ｒ3が５−イソキノリニル−Ｎ−オキシドであり、そしてＸがＯである式（Ｉａ）の化合物、
Ｒ1が６−Ｆであり、Ｒ2がスピロ−２−インダニルであり、Ｌが直接結合であり、Ｒ3が５−イソキノリニルであり、そしてＸがＯである式（Ｉａ）の化合物、
Ｒ1が６−Ｆであり、Ｒ2が４−Ｃｌ，３−ＣＦ3Ｐｈであり、ｍが１であり、Ｌが直接結合であり、Ｒ3が５−イソキノリニルであり、そしてＸがＯである式（Ｉａ）の化合物、
Ｒ1が６−Ｃｌであり、Ｒ2がＰｈであり、ｍが１であり、Ｌが直接結合であり、Ｒ3が１−ＣＨ3−５−イソキノリニルであり、そしてＸがＯである式（Ｉａ）の化合物、
から成る群から選択される組成物。
【請求項４３】
式（Ｉａ）
【化２０】
2005526137.tif 000027
の化合物またはそれらのエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、溶媒和もしくは医薬として許容できる塩、を含んで成る組成物であって、
ここで前記化合物が：
Ｒ1が６−ＯＭｅであり、Ｒ2がＰｈであり、ｍが１であり、Ｌが−ＣＨ2−であり、Ｒ3が（３−ＯＭｅ−４−ＯＨ）Ｐｈであり、そしてＸがＳである式（Ｉａ）の化合物、
Ｒ1がＨであり、Ｒ2が３−ピリジニルであり、ｍが１であり、Ｌが−ＣＨ2−であり、Ｒ3が（３−ＯＭｅ−４−ＯＨ）Ｐｈであり、そしてＸがＳである式（Ｉａ）の化合物、
Ｒ1が６−ＯＭｅであり、Ｒ2がＰｈであり、ｍが１であり、Ｌが−ＣＨ2−であり、Ｒ3が（３−ＯＭｅ−４−ＯＨ）Ｐｈであり、そしてＸがＯである式（Ｉａ）の化合物、
Ｒ1がＨであり、Ｒ2がＰｈであり、ｍが１であり、Ｌが−ＣＨ2−であり、Ｒ3が（３−ＯＭｅ−４−ＯＨ）Ｐｈであり、そしてＸがＳである式（Ｉａ）の化合物、
Ｒ1が６−Ｆであり、Ｒ2がＰｈであり、ｍが１であり、Ｌが−ＣＨ2−であり、Ｒ3が（３，４−ジＯＭｅ）Ｐｈであり、そしてＸがＳである式（Ｉａ）の化合物、
Ｒ1が６−ＯＭｅであり、Ｒ2がＰｈであり、ｍが１であり、Ｌが直接結合であり、Ｒ3が５−イソキノリニルであり、そしてＸがＯである式（Ｉａ）の化合物、
Ｒ1が６−ＯＭｅであり、Ｒ2がＰｈであり、ｍが１であり、Ｌが直接結合であり、Ｒ3が８−（２−ナフトリル）であり、そしてＸがＯである式（Ｉａ）の化合物、
Ｒ1がＨであり、Ｒ2がＨであり、ｍが０であり、Ｌが直接結合であり、Ｒ3が５−イソキノリニルであり、そしてＸがＯである式（Ｉａ）の化合物、
Ｒ1が６−Ｆであり、Ｒ2がＨであり、ｍが０であり、Ｌが直接結合であり、Ｒ3が５−イソキノリニルであり、そしてＸがＯである式（Ｉａ）の化合物、
Ｒ1が６−Ｆであり、Ｒ2がＰｈであり、ｍが１であり、Ｌが直接結合であり、Ｒ3が５−イソキノリニルであり、そしてＸがＯである式（Ｉａ）の化合物、
Ｒ1が６−Ｂｒであり、Ｒ2がＰｈであり、ｍが１であり、Ｌが直接結合であり、Ｒ3が５−イソキノリニルであり、そしてＸがＯである式（Ｉａ）の化合物、
Ｒ1が６，７−ジＯＭｅであり、Ｒ2がＰｈであり、ｍが１であり、Ｌが直接結合であり、Ｒ3が５−イソキノリニルであり、そしてＸがＯである式（Ｉａ）の化合物、
Ｒ1が７−Ｃｌであり、Ｒ2がＰｈであり、ｍが１であり、Ｌが直接結合であり、Ｒ3が５−イソキノリニルであり、そしてＸがＯである式（Ｉａ）の化合物、
Ｒ1が５−Ｃｌであり、Ｒ2がＰｈであり、ｍが１であり、Ｌが直接結合であり、Ｒ3が５−イソキノリニルであり、そしてＸがＯである式（Ｉａ）の化合物、
Ｒ1がＨであり、Ｒ2がＰｈであり、ｍが１であり、Ｌが直接結合であり、Ｒ3が５−イソキノリニルであり、そしてＸがＯである式（Ｉａ）の化合物、
Ｒ1が６−ＯＭｅであり、Ｒ2が（３−Ｃｌ）Ｐｈであり、ｍが１であり、Ｌが直接結合であり、Ｒ3が５−イソキノリニルであり、そしてＸがＯである式（Ｉａ）の化合物、
Ｒ1が６，７−ジＯＭｅであり、Ｒ2がＰｈであり、ｍが１であり、Ｌが直接結合であり、Ｒ3が５−イソキノリニルであり、そしてＸがＯである式（Ｉａ）の化合物、
Ｒ1が６−ＯＭｅであり、Ｒ2が（２−Ｃｌ）Ｐｈであり、ｍが１であり、Ｌが直接結合であり、Ｒ3が５−イソキノリニルであり、そしてＸがＯである式（Ｉａ）の化合物、
Ｒ1が６−ＯＭｅであり、Ｒ2が（４−Ｃｌ）Ｐｈであり、ｍが１であり、Ｌが直接結合であり、Ｒ3が５−イソキノリニルであり、そしてＸがＯである式（Ｉａ）の化合物、
Ｒ1が６−ＯＭｅであり、Ｒ2がＨであり、ｍが０であり、Ｌが直接結合であり、Ｒ3が５−イソキノリニルであり、そしてＸがＯである式（Ｉａ）の化合物、
Ｒ1が６−ＯＭｅであり、Ｒ2が（２−ＣＦ3）Ｐｈであり、ｍが１であり、Ｌが直接結合であり、Ｒ3が５−イソキノリニルであり、そしてＸがＯである式（Ｉａ）の化合物、
Ｒ1が６−ＯＭｅであり、Ｒ2が（３−ＣＦ3）Ｐｈであり、ｍが１であり、Ｌが直接結合であり、Ｒ3が５−イソキノリニルであり、そしてＸがＯである式（Ｉａ）の化合物、
Ｒ1が６−ＯＭｅであり、Ｒ2が（４−ＣＦ3）Ｐｈであり、ｍが１であり、Ｌが直接結合であり、Ｒ3が５−イソキノリニルであり、そしてＸがＯである式（Ｉａ）の化合物、
Ｒ1がＨであり、Ｒ2が−ＣＨ＝ＣＨ2であり、ｍが１であり、Ｌが直接結合であり、Ｒ3が５−イソキノリニルであり、そしてＸがＯである式（Ｉａ）の化合物、
Ｒ1が６−Ｂｒであり、Ｒ2がＨであり、ｍが０であり、Ｌが直接結合であり、Ｒ3が５−イソキノリニルであり、そしてＸがＯである式（Ｉａ）の化合物、
Ｒ1が６−Ｃｌであり、Ｒ2がＨであり、ｍが０であり、Ｌが直接結合であり、Ｒ3が５−イソキノリニルであり、そしてＸがＯである式（Ｉａ）の化合物、
Ｒ1が６−Ｆであり、Ｒ2がＰｈであり、ｍが１であり、Ｌが−ＣＨ2−であり、Ｒ3が５−イソキノリニルであり、そしてＸがＯである式（Ｉａ）の化合物、
Ｒ1が７−Ｃｌであり、Ｒ2がＨであり、ｍが０であり、Ｌが直接結合であり、Ｒ3が５−イソキノリニルであり、そしてＸがＯである式（Ｉａ）の化合物、
Ｒ1が８−Ｃｌであり、Ｒ2がＰｈであり、ｍが１であり、Ｌが直接結合であり、Ｒ3が５−イソキノリニルであり、そしてＸがＯである式（Ｉａ）の化合物、
Ｒ1が６−ＯＭｅであり、Ｒ2が（４−ＣＮ）Ｐｈであり、ｍが１であり、Ｌが直接結合であり、Ｒ3が５−イソキノリニルであり、そしてＸがＯである式（Ｉａ）の化合物、
Ｒ1が６−ＯＭｅであり、Ｒ2が（４−Ｂｒ）Ｐｈであり、ｍが１であり、Ｌが直接結合であり、Ｒ3が５−イソキノリニルであり、そしてＸがＯである式（Ｉａ）の化合物、
Ｒ1が６，７−ジＦであり、Ｒ2がＰｈであり、ｍが１であり、Ｌが直接結合であり、Ｒ3が５−イソキノリニルであり、そしてＸがＯである式（Ｉａ）の化合物、
Ｒ1が６−ＯＭｅであり、Ｒ2が−ＣＨ＝ＣＨ2であり、ｍが１であり、Ｌが直接結合であり、Ｒ3が５−イソキノリニルであり、そしてＸがＯである式（Ｉａ）の化合物、
Ｒ1が６−Ｆであり、Ｒ2が−ＣＨ＝ＣＨ2であり、ｍが１であり、Ｌが直接結合であり、Ｒ3が５−イソキノリニルであり、そしてＸがＯである式（Ｉａ）の化合物、
Ｒ1が６−ＯＭｅであり、Ｒ2が（４−ＯＭｅ）Ｐｈであり、ｍが１であり、Ｌが直接結合であり、Ｒ3が５−イソキノリニルであり、そしてＸがＯである式（Ｉａ）の化合物、
Ｒ1が６−ＯＭｅであり、Ｒ2が（２−ＯＭｅ）Ｐｈであり、ｍが１であり、Ｌが直接結合であり、Ｒ3が５−イソキノリニルであり、そしてＸがＯである式（Ｉａ）の化合物、
Ｒ1が６−Ｆであり、Ｒ2が２−チエニルであり、ｍが１であり、Ｌが直接結合であり、Ｒ3が５−イソキノリニルであり、そしてＸがＯである式（Ｉａ）の化合物、
から成る群から選択される組成物。
【請求項４４】
式（Ｉａ）
【化２１】
2005526137.tif 000028
の化合物またはそれらのエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、溶媒和もしくは医薬として許容できる塩、を含んで成る組成物であって、
ここで前記化合物が：
Ｒ1が６−Ｆであり、Ｒ2がＰｈであり、ｍが１であり、Ｌが直接結合であり、Ｒ3が５−イソキノリニルであり、そしてＸがＯである式（Ｉａ）の化合物、
Ｒ1が６−Ｂｒであり、Ｒ2がＰｈであり、ｍが１であり、Ｌが直接結合であり、Ｒ3が５−イソキノリニルであり、そしてＸがＯである式（Ｉａ）の化合物、
Ｒ1が５−Ｃｌであり、Ｒ2がＰｈであり、ｍが１であり、Ｌが直接結合であり、Ｒ3が５−イソキノリニルであり、そしてＸがＯである式（Ｉａ）の化合物、
Ｒ1がＨであり、Ｒ2がＰｈであり、ｍが１であり、Ｌが直接結合であり、Ｒ3が５−イソキノリニルであり、そしてＸがＯである式（Ｉａ）の化合物、
Ｒ1が６−Ｂｒであり、Ｒ2がＨであり、ｍが０であり、Ｌが直接結合であり、Ｒ3が５−イソキノリニルであり、そしてＸがＯである式（Ｉａ）の化合物、
Ｒ1が６−Ｃｌであり、Ｒ2がＨであり、ｍが０であり、Ｌが直接結合であり、Ｒ3が５−イソキノリニルであり、そしてＸがＯである式（Ｉａ）の化合物、
Ｒ1が６−Ｆであり、Ｒ2がＰｈであり、ｍが１であり、Ｌが−ＣＨ2−であり、Ｒ3が５−イソキノリニルであり、そしてＸがＯである式（Ｉａ）の化合物、
Ｒ1が７−Ｃｌであり、Ｒ2がＨであり、ｍが０であり、Ｌが直接結合であり、Ｒ3が５−イソキノリニルであり、そしてＸがＯである式（Ｉａ）の化合物、
Ｒ1が６，７−ジＦであり、Ｒ2がＰｈであり、ｍが１であり、Ｌが直接結合であり、Ｒ3が５−イソキノリニルであり、そしてＸがＯである式（Ｉａ）の化合物、
Ｒ1が６−Ｆであり、Ｒ2が−ＣＨ＝ＣＨ2であり、ｍが１であり、Ｌが直接結合であり、Ｒ3が５−イソキノリニルであり、そしてＸがＯである式（Ｉａ）の化合物、
Ｒ1が６−Ｆであり、Ｒ2が２−チエニルであり、ｍが１であり、Ｌが直接結合であり、Ｒ3が５−イソキノリニルであり、そしてＸがＯである式（Ｉａ）の化合物、
から成る群から選択される組成物。
【請求項４５】
式（Ｉａ）
【化２２】
2005526137.tif 000029
の化合物を含んで成る組成物であって、
ここで前記化合物が：
Ｒ1が６−ＯＭｅであり、Ｒ2がＰｈであり、ｍが１であり、Ｌが−ＣＨ2−であり、Ｒ3が（３−ＯＭｅ−４−ＯＨ）Ｐｈであり、そしてＸがＳである式（Ｉａ）の化合物、
Ｒ1が６−ＯＭｅであり、Ｒ2が（３−Ｃｌ）Ｐｈであり、ｍが１であり、Ｌが直接結合であり、Ｒ3が５−イソキノリニルであり、そしてＸがＯである式（Ｉａ）の化合物、
Ｒ1が６−ＯＭｅであり、Ｒ2が（２−Ｃｌ）Ｐｈであり、ｍが１であり、Ｌが直接結合であり、Ｒ3が５−イソキノリニルであり、そしてＸがＯである式（Ｉａ）の化合物、
Ｒ1が６−ＯＭｅであり、Ｒ2が（２−ＣＦ3）Ｐｈであり、ｍが１であり、Ｌが直接結合であり、Ｒ3が５−イソキノリニルであり、そしてＸがＯである式（Ｉａ）の化合物、
Ｒ1が６−ＯＭｅであり、Ｒ2が（３−ＣＦ3）Ｐｈであり、ｍが１であり、Ｌが直接結合であり、Ｒ3が５−イソキノリニルであり、そしてＸがＯである式（Ｉａ）の化合物、
Ｒ1が６−ＯＭｅであり、Ｒ2が（４−ＣＦ3）Ｐｈであり、ｍが１であり、Ｌが直接結合であり、Ｒ3が５−イソキノリニルであり、そしてＸがＯである式（Ｉａ）の化合物、
Ｒ1が６−Ｆであり、Ｒ2がＰｈであり、ｍが１であり、Ｌが直接結合であり、Ｒ3が３−Ｍｅ−５−イソキノリニルであり、そしてＸがＯである式（Ｉａ）の化合物、
Ｒ1が６−ＯＭｅであり、Ｒ2が（４−Ｂｒ）Ｐｈであり、ｍが１であり、Ｌが直接結合であり、Ｒ3が５−イソキノリニルであり、そしてＸがＯである式（Ｉａ）の化合物、
Ｒ1が６−ＯＭｅであり、Ｒ2が（４−ＯＭｅ）Ｐｈであり、ｍが１であり、Ｌが直接結合であり、Ｒ3が５−イソキノリニルであり、そしてＸがＯである式（Ｉａ）の化合物、
から成る群から選択される組成物。
【請求項４６】
医薬として許容できる担体、賦形剤もしくは希釈剤と混合された請求項１記載の化合物、塩もしくは溶媒和を含んで成る医薬組成物。
【請求項４７】
獣医学的に許容できる担体、賦形剤もしくは希釈剤と混合された請求項１記載の化合物、塩もしくは溶媒和を含んで成る獣医学的組成物。
【請求項４８】
医薬として許容できる担体、賦形剤もしくは希釈剤と混合された請求項４２記載の化合物、塩もしくは溶媒和を含んで成る医薬組成物。
【請求項４９】
獣医学的に許容できる担体、賦形剤もしくは希釈剤と混合された請求項４２記載の化合物、塩もしくは溶媒和を含んで成る獣医学的組成物。
【請求項５０】
医薬として許容できる担体、賦形剤もしくは希釈剤と混合された請求項４３記載の化合物、塩もしくは溶媒和を含んで成る医薬組成物。
【請求項５１】
獣医学的に許容できる担体、賦形剤もしくは希釈剤と混合された請求項４３記載の化合物、塩もしくは溶媒和を含んで成る獣医学的組成物。