【手続補正書】
【提出日】平成18年8月16日(2006.8.16)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
アスパラギン酸ユニットおよび/またはグルタミン酸ユニットを含んでなり、少なくともこれらのユニットの幾つかが少なくとも1のα-トコフェノール・ユニットを含むグラフトを有することを特徴とするポリアミノ酸。
【請求項２】
請求項１に記載のポリアミノ酸であって、以下の一般式(I)により特徴付けられるポリアミノ酸：
【化１】
2005531652.tif 000001
ここで：
・R1は、H、C2〜C10の直鎖またはC3〜C10の分岐鎖のアシル基、またはピログルタメートを表し；
・R2は、H、C2〜C10の直鎖またはC3〜C10の分岐鎖のアルキル、ベンジルまたは末端アミノ酸ユニットを表し：
・R3は、Hまたは、好ましくは以下を含む群から選択されたカチオン種であり：
−ナトリウム、カリウム、カルシウムおよびマグネシウムを含む下位集団から有利に
選択された金属カチオン、
−以下を含む下位集団から有利に選択された有機カチオン：
・アミンを基礎とするカチオン、
・オリゴアミンを基礎とするカチオン、
・ポリアミンを基礎とするカチオン(ポリエチレンイミンが特に好ましい)、
・リジンまたはアルギニンを基礎とするカチオンを含むクラスから有利に選択さ
れたアミノ酸(類)を基礎とするカチオン、
−または、ポリリジン若しくはオリゴリジンを含む下位集団から有利に選択されたカ
チオン・ポリアミノ酸;
・R4は、直接の結合または1〜4のアミノ酸ユニットを基礎とする「スペーサー」を表し;
・Aは、独立して、-CH2-(アスパラギン酸ユニット)または-CH2-CH2-(グルタミン酸ユニット)基を表し;
・n/(n+m)は、1モル当たりのグラフトの割合として定義され、且つ0.5〜100mol%の範囲に及び;
・n+mは、3〜1000、好ましくは30〜300の範囲に及び;
・Tは、α-トコフェロール・ユニットを表す。
【請求項３】
前記α-トコフェロールが天然由来であることを特徴とする請求項１または２に記載のポリアミノ酸。
【請求項４】
前記α-トコフェロールが合成由来であることを特徴とする請求項１または２に記載のポリアミノ酸。
【請求項５】
それがα-L-グルタメートまたはα-L-グルタミン酸のホモポリマーからなることを特徴とする請求項２に記載のポリアミノ酸。
【請求項６】
それがα-L-アスパルテートまたはα-L-アスパラギン酸のホモポリマーからなることを特徴とする請求項２に記載のポリアミノ酸。
【請求項７】
それがα-L-アスパルテート/α-L-グルタメートまたはα-L-アスパラギン酸/α-L-グルタミン酸のコポリマーからなることを特徴とする請求項２に記載のポリアミノ酸。
【請求項８】
前記少なくとも１のα-トコフェノール・ユニットを含むグラフトを有するアスパラギン酸ユニットおよび/またはグルタミン酸ユニットの分布は、それにより構成される当該ポリマーが、ランダム・タイプまたはブロック・タイプまたはマルチブロック・タイプの何れかとなるような分布であることを特徴とする請求項１〜７の何れか１項に記載のポリアミノ酸。
【請求項９】
それらのモル質量が2000〜100 000g/mol、好ましくは5000〜40 000g/molであることを特徴とする請求項１〜８の何れか１項に記載のポリアミノ酸。
【請求項１０】
1モル当たりのグラフトの割合が3%〜70%、好ましくは5%〜50%であることを特徴とする請求項１〜９の何れか１項に記載のポリアミノ酸。
【請求項１１】
それがグルタメートおよび/またはアスパルテート・ユニットに対して結合されたポリアルキレングリコール・タイプの少なくとも一つのグラフトを有することを特徴とする請求項１〜１０の何れか１項に記載のポリアミノ酸。
【請求項１２】
以下の式(II)の請求項１１に記載のポリアミノ酸：
【化２】
2005531652.tif 000002
ここで、
−R'4は、直接結合または1〜4のアミノ酸ユニットを基礎とする「スペーサー」を表し；
−Xは、酸素、窒素および硫黄を含む群から選択された炭素以外の原子であり；
−R5およびR6は、独立して、Hまたは直鎖のC1〜C4のアルキルを表し；
−n、は3〜1000の範囲に及ぶ。
【請求項１３】
前記ポリアルキレングリコールが、ポリエチレングリコールであることを特徴とする請求項１１〜１２の何れか１項に記載のポリアミノ酸。
【請求項１４】
前記ポリアルキレングリコールのグラフトの1モル当たりの割合が、1%〜30%の範囲に及ぶことを特徴とする請求項１１〜１３の何れか１項に記載のポリアミノ酸。
【請求項１５】
請求項１〜１４の何れか１項に記載のポリアミノ酸の少なくとも一つを含む薬学的、化粧品学的、栄養学的または植物保護学的組成物。
【請求項１６】
それが少なくとも1の活性成分を含むことを特徴とする請求項１５に記載の組成物。
【請求項１７】
前記活性成分が蛋白質、糖蛋白質、ポリサッカライド、リポサッカライド、オリゴヌクレオチド、ポリヌクレオチドまたはペプチドであることを特徴とする請求項１５または１６の何れか１項に記載される組成物。
【請求項１８】
前記活性成分が、疎水性、親水性または両親媒性の有機非蛋白質分子であることを特徴とする請求項１６または１７の何れか１項に記載の組成物。
【請求項１９】
それが経口、腸管外、鼻腔、経膣、眼科的、皮下、静脈内、筋肉内、皮内、腹腔内、脳内またはバッカル経路を経て投与され得ることを特徴とする、請求項１５〜１８の何れか１項に記載の組成物。
【請求項２０】
それがゲル、エマルジョン、溶液、懸濁液、ミセル、ナノ粒子、ミクロ粒子、粉末またはフィルムの形態にあることを特徴とする、請求項１５〜１９の何れか１項に記載の組成物。
【請求項２１】
それが水相におけるポリアミノ酸のナノ粒子および/またはミクロ粒子および/またはミセルのコロイド懸濁液であることを特徴とする、請求項１５〜２０の何れか１項に記載の組成物。
【請求項２２】
それが生体適合性溶媒中の溶液の形態にあること、およびそれが皮下、筋肉内または腫瘍に対して注射されることが可能であることを特徴とする、請求項１５〜１９の何れか１項に記載の組成物。
【請求項２３】
それが注射可能であること、およびそれが当該注射部位でデポジットを形成することが可能であることを特徴とする、請求項１５〜２２の何れか１項に記載の組成物。
【請求項２４】
それが以下を製造するためのものであることを特徴とする請求項１５〜２３の何れか１項に記載の組成物：
・特に、経口、鼻腔、経膣、眼科的、皮下、静脈内、筋肉内、皮内、腹腔内または脳内に投与するための医薬品であって、これらの医薬品の活性成分が、特に、蛋白質、糖蛋白質、1以上のポリアルキレングリコール鎖（例えば、ポリエチレングリコール(PEG)）と結合した蛋白質（この場合、それらは「PEG化」蛋白質と称される）、ペプチド、ポリサッカライド、リポサッカライド、オリゴヌクレオチド、ポリヌクレオチドおよび疎水性、親水性または両親媒性の有機非蛋白質であり得る医薬品；
・および/または栄養剤；
・および/または化粧品学的または植物保護学的製品。
【請求項２５】
以下を製造する方法であって：
・特に、経口、鼻腔、経膣、眼科的、皮下、静脈内、筋肉内、皮内、腹腔内また
は脳内に投与するための医薬品であって、これらの医薬品の活性成分が、特
に、蛋白質、糖蛋白質、1以上のポリアルキレングリコール鎖（例えば、ポリ
エチレングリコール(PEG)）と結合した蛋白質（この場合、それらは「PEG化」蛋
白質と称される）、ペプチド、ポリサッカライド、リポサッカライド、オリゴ
ヌクレオチド、ポリヌクレオチドおよび疎水性、親水性または両親媒性の有機
非蛋白質分子であり得る医薬品；
・および/または栄養剤；
・および/または化粧品学的または植物保護学的製品；
請求項１〜１４の何れか１項に記載のポリアミノ酸および/または請求項１５〜２３の何れか１項に記載の組成物の少なくとも一つを使用することが本質的に含まれることを特徴とする方法。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００３４
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００３４】
ここで：
・R1は、H、C2〜C10の直鎖またはC3〜C10の分岐鎖のアシル基、またはピログルタメートを表し；
・R2は、H、C2〜C10の直鎖またはC3〜C10の分岐鎖のアルキル、ベンジルまたは末端アミノ酸ユニットを表し：
・R3は、Hまたは、好ましくは以下を含む群から選択されたカチオン種であり：
−ナトリウム、カリウム、カルシウムおよびマグネシウムを含む下位集団から有利に
選択された金属カチオン、
−以下を含む下位集団から有利に選択された有機カチオン：
・アミンを基礎とするカチオン、
・オリゴアミンを基礎とするカチオン、
・ポリアミンを基礎とするカチオン(ポリエチレンイミンが特に好ましい)、
・リジンまたはアルギニンを基礎とするカチオンを含むクラスから有利に選択さ
れたアミノ酸(類)を基礎とするカチオン、
−または、ポリリジン若しくはオリゴリジンを含む下位集団から有利に選択されたカ
チオン・ポリアミノ酸;
・R4は、直接の結合または1〜4のアミノ酸ユニットを基礎とする「スペーサー」を表し;
・Aは、独立して、-CH2-(アスパラギン酸ユニット)または-CH2-CH2-(グルタミン酸ユニット)基を表し;
・n/(n+m)は、1モル当たりのグラフトの割合として定義され、且つ0.5〜100mol%の範囲に及び;
・n+mは、3〜1000、好ましくは30〜300の範囲に及び;
・Tは、α-トコフェロール・ユニットを表す。