【手続補正書】
【提出日】平成17年12月16日(2005.12.16)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
以下の式（Ｉ）：
【化１】
2005513125.tif 000001
により表わされる化合物またはそれらの薬学的に受容可能な塩、溶媒和物または異性体で
あって、
ここで：
Ｍは、−（Ｃ（Ｒ３０）（Ｒ４０））ｍ−であり、ここで、ｍは、１〜６である；
Ｔは、Ｒ２１置換アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、シクロアルケニ
ル、ヘテロシクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール、−ＯＲ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、
−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２４Ｒ２５、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２４ＯＲ３、−Ｃ（Ｏ）
ＳＲ３、−ＮＲ２４Ｒ２５、−ＮＲ２５Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−ＮＲ２５Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−Ｎ
Ｒ２５Ｃ（Ｏ）ＮＲ２４Ｒ２５、−ＮＲ２５Ｃ（Ｏ）ＮＲ２４ＯＲ３、−ＳＲ３、−Ｓ（
Ｏ）ｘＮＲ２４Ｒ２５、−Ｓ（Ｏ）ｘＮＲ２５ＯＲ３、−ＣＮ、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ２４）（
ＯＲ２４）、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ２４）（ＯＲ２４）、−Ｃ（Ｒ４）（＝Ｎ（ＯＲ３））、
−Ｃ（Ｏ）−ＡＡ−ＮＲ２４Ｒ２５および−Ｃ（Ｏ）−ＡＡ−ＮＲ２５ＯＲ３からなる群
から選択され、
ここで、Ｔの該シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシ
クロアルケニル、アリールおよびヘテロアリール基の各々は、別個に、非置換であるか、
１個〜５個の別個に選択したＲ２０部分で置換され、該Ｒ２０部分は、同一または異なり
得、各Ｒ２０部分は、別個に、以下のＲ２０部分の群から選択される；
Ｖは、アルキル、Ｒ２１置換アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、シク
ロアルケニル、ヘテロシクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール、−ＯＲ３、−Ｃ（
Ｏ）Ｒ４、−（ＣＲ２３Ｒ２４）ｎ１Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２４Ｒ２５、−（
ＣＲ２３Ｒ２４）ｎ１Ｃ（Ｏ）ＮＲ２５ＯＲ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２４ＯＲ３、−Ｃ（Ｏ）
ＳＲ３、−ＮＲ２４Ｒ２５、−ＮＲ２５Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−ＮＲ２５Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−Ｎ
Ｒ２５Ｃ（Ｏ）ＮＲ２４Ｒ２５、−ＮＲ２５Ｃ（Ｏ）ＮＲ２４ＯＲ３、−ＳＲ３、−Ｓ（
Ｏ）ｘＮＲ２４Ｒ２５、−Ｓ（Ｏ）ｘＮＲ２５ＯＲ３、−ＣＮ、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ２４）（
ＯＲ２４）、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ２４）（ＯＲ２４）、−Ｃ（Ｒ４）（＝Ｎ（ＯＲ３））、
−Ｃ（Ｏ）−ＡＡ−ＮＲ２４Ｒ２５および−Ｃ（Ｏ）−ＡＡ−ＮＲ２５ＯＲ３からなる群
から選択され、
ここで、Ｖの該シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシ
クロアルケニル、アリールおよびヘテロアリール基の各々は、別個に、非置換であるか、
１個〜３個の別個に選択したＲ２０部分で置換され、該Ｒ２０部分は、同一または異なり
得、各Ｒ２０部分は、別個に、以下のＲ２０部分の群から選択される；
Ｗは、
【化２】
2005513125.tif 000002
共有結合、−（Ｃ（Ｒ３）（Ｒ４））ｎ２−、−Ｏ−、−Ｓ−および−Ｎ（Ｚ）−からな
る群から選択される；
Ｘは、アルキレン、シクロアルキレン、ヘテロシクロアルキレン、アリーレン、ヘテロ
アリーレンおよび−Ｃ≡Ｃ−からなる群から選択され、ここで、Ｘの該アルキレン、シク
ロアルキレン、ヘテロシクロアルキレン、アリーレンまたはヘテロアリーレン基の各々は
、別個に、非置換であるか、１個〜４個の別個に選択したＲ２０部分で置換され、該Ｒ２
０部分は、別個に、同一または異なり得、各Ｒ２０部分は、以下のＲ２０部分の群から選
択される；
Ｕは、共有結合、−（Ｃ（Ｒ３）（Ｒ４））ｐ−、−Ｙ−（Ｃ（Ｒ３）（Ｒ４））ｑ−
、−（Ｃ（Ｒ３）（Ｒ４））ｔ−Ｙ−および−Ｙ−からなる群から選択される；
Ｙは、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）ｘ−、−Ｎ（Ｚ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ
（Ｏ）Ｎ（Ｒ２４）−、−Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）−、−Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ
）−、−Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２４）−および−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（
Ｒ２４）−からなる群から選択される；
Ｚは、−Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｓ（Ｏ）ｘＲ３および−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ４からな
る群から選択される；
ｎは、０〜２である；
ｎ１は、０〜２である；
ｎ２は、１〜２である；
ｐは、１〜４である；
ｑは、１〜４である；
ｔは、１〜４である；
ｖは、１〜３である；
ｘは、０〜２である；
ｙは、０〜３である；
ＡＡは、
【化３】
2005513125.tif 000003
であり、ここで、Ｒ３１およびＲ３２は、同一または異なり、それぞれ別個に、Ｈ、アル
キル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−ＮＲ２４Ｒ２５、−（ＣＨ２）３
ＮＨ（Ｃ＝ＮＨ）ＮＨ２、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ２Ｓ
Ｈ、−ＣＨ２Ｓ−ＳＣＨ２ＣＨ（ＮＨ２）Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−（ＣＨ２）４ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）Ｃ
Ｈ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２（ＣＨ３）、−ＣＨ２
ＣＨ２ＳＣＨ３、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＯＨ）（ＣＨ３）、
【化４】
2005513125.tif 000004
からなる群から選択されるか、
またはＲ３１およびＲ３２は、Ｒ３１が結合するＮおよびＲ３１が結合するＣと一緒に
なって、５員環を形成し、該５員環は、非置換であるか、別個に、水酸基で置換されてい
る；
Ｒ１は、アルキル、Ｒ２１置換アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、シ
クロアルケニル、ヘテロシクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール、−Ｃ≡ＣＲ３お
よび−ＣＲ３＝ＣＲ４Ｒ５からなる群から選択され、
ここで、Ｒ１の該アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、シクロアルケニ
ル、ヘテロシクロアルケニル、アリールおよびヘテロアリール基の各々は、別個に、非置
換であるか、１個〜５個の別個に選択したＲ２０部分で置換され、該Ｒ２０部分は、同一
または異なり得、各Ｒ２０部分は、別個に、以下のＲ２０部分の群から選択される；
各Ｒ２、Ｒ４およびＲ５は、同一または異なり、そして各々は、別個に、Ｈ、ハロ、ア
ルキル、Ｒ２２置換アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、シクロアルケニ
ル、ヘテロシクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール、−ＯＲ６、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、
−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−ＮＲ２４Ｒ２５、−ＮＲ２４Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、−Ｎ（＝Ｃ−Ｏ−Ｎ
Ｒ２４Ｒ２５）、−ＮＲ２４Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５からなる群から選択され、
ここで、Ｒ２、Ｒ４およびＲ５の該シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、シクロア
ルケニル、ヘテロシクロアルケニル、アリールおよびヘテロアリール基の各々は、別個に
、非置換であるか、１個〜４個の別個に選択したアルキル、Ｒ２２置換アルキルまたはＲ
２２部分で置換され、該Ｒ２２部分は、同一または異なり得、各Ｒ２２部分は、別個に、
以下のＲ２２部分の群から選択される；
各Ｒ３は、同一または異なり、そして別個に、Ｈ、アルキル、Ｒ２２置換アルキル、シ
クロアルキル、ヘテロシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルケニル、ア
リール、ヘテロアリール、−ＯＲ６、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−ＮＲ２４Ｒ２５、
−ＮＲ２４Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、−Ｎ（＝Ｃ−Ｏ−ＮＲ２４Ｒ２５）および−ＮＲ２４Ｓ（Ｏ
）２Ｒ２５からなる群から選択され、
ここで、Ｒ３の該シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロ
シクロアルケニル、アリールおよびヘテロアリール基の各々は、別個に、非置換であるか
、１個〜４個の別個に選択したアルキル、Ｒ２２置換アルキルまたはＲ２２部分で置換さ
れ、該Ｒ２２部分は、同一または異なり得、各Ｒ２２部分は、別個に、以下のＲ２２部分
の群から選択される；
各Ｒ６は、別個に、Ｈ、アルキルおよび−ＯＣＦ３からなる群から選択される；
各Ｒ７は、別個に、Ｈ、アルキル、ヘテロアリールおよび−ＣＦ３からなる群から選択
される；
各Ｒ２０は、別個に、以下からなる群から選択される：アルキル、Ｒ２１置換アルキル
、−ＯＲ３、ハロ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＲ２４Ｒ２５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）
ＯＲ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２４Ｒ２５、−Ｓ（Ｏ）ｘＮＲ２４Ｒ２５、−Ｓ（Ｏ）ｘＲ５、
−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＣＦ２ＣＦ３、−Ｃ（＝ＮＯＨ）Ｒ３、アリール、ハロ置換ア
リール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、−Ｎ（Ｒ２５）Ｓ（
Ｏ）ｘＲ５、−Ｎ（Ｒ２５）Ｃ（Ｏ）Ｒ５および−Ｎ（Ｒ２５）Ｃ（Ｏ）ＮＲ２４Ｒ２５
であって、
ここで、Ｒ２０の該アリール、ハロ置換アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルお
よびヘテロシクロアルキル基の各々は、別個に、非置換であるか、１個〜４個の別個に選
択したＲ２２部分で置換され、該Ｒ２２部分は、同一または異なり得、各Ｒ２２部分は、
別個に、以下のＲ２３部分の群から選択されるか、
または、２個のＲ２０基は、両方のＲ２０基が結合する炭素と一緒になって、
【化５】
2005513125.tif 000005
である；
各Ｒ２１は、以下からなる群から選択される１個〜３個の置換基である：−ＯＲ３、ハ
ロ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＲ２４Ｒ２５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−Ｃ（
Ｏ）ＮＲ２４Ｒ２５、−Ｓ（Ｏ）ｘＮＲ２４Ｒ２５、−Ｓ（Ｏ）ｘＲ５、−ＣＦ３、−Ｏ
ＣＦ３、−ＣＦ２ＣＦ３、−Ｃ（＝ＮＯＨ）Ｒ３、Ｒ２３置換アルキル、アリール、ヘテ
ロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、−Ｎ（Ｒ２５）Ｓ（Ｏ）ｘＲ５、
−Ｎ（Ｒ２５）Ｃ（Ｏ）Ｒ５および−Ｎ（Ｒ２５）Ｃ（Ｏ）ＮＲ２４Ｒ２５であって、
ここで、Ｒ２１の該アリール、ハロ置換アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルお
よびヘテロシクロアルキル基の各々は、別個に、非置換であるか、１個〜４個の別個に選
択したＲ２３部分で置換され、該Ｒ２３部分は、同一または異なり得、各Ｒ２３部分は、
別個に、以下のＲ２３部分の群から選択されるか、
または、２個のＲ２１基は、両方のＲ２１基が結合する炭素と一緒になって、
【化６】
2005513125.tif 000006
である；
各Ｒ２２は、別個に、以下からなる群から選択される：ハロ、アルキニル、アリール、
ヘテロアリール、−ＯＲ２４、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−ＯＲ２４、−ＣＮ、−ＮＯ２
、−ＮＲ２４Ｒ２５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２３、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２４Ｒ２
５、−Ｓ（Ｏ）ｘＮＲ２４Ｒ２５、−Ｓ（Ｏ）ｘＲ２３、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＣＦ
２ＣＦ３、−Ｃ（＝ＮＯＨ）Ｒ２３、−Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）ｘＲ２５、−Ｎ（Ｒ２４）
Ｃ（Ｏ）Ｒ２５および−Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＮＲ２４Ｒ２５であるか、
または、２個のＲ２２基は、両方のＲ２２基が結合する炭素と一緒になって、
【化７】
2005513125.tif 000007
である；
各Ｒ２３は、別個に、Ｈ、ヒドロキシル、ハロおよびアルキルからなる群から選択され
る；
各Ｒ２４は、別個に、Ｈおよびアルキルからなる群から選択される；
各Ｒ２５は、別個に、Ｈ、ヒドロキシル、アルキル、ヒドロキシアルキル、アリール、
シクロアルキル、ヘテロアリール、−ＮＲ２４Ｒ２４、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）ＮＲ２
４Ｎ２４、−ＣＦ３および−Ｓ（Ｏ）ｘＲ２３からなる群から選択される；
各Ｒ２６は、別個に、Ｈ、ヒドロキシル、アルキル、ヒドロキシアルキル、アリール、
シクロアルキル、ヘテロアリールおよび−ＮＲ３Ｒ４からなる群から選択される；
Ｒ２７は、別個に、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキルおよび−ＮＲ２４Ｒ２５か
らなる群から選択される；
Ｒ３０は、別個に、Ｈおよび上記Ｒ２０置換基からなる群から選択される；
Ｒ４０は、別個に、Ｈおよび上記Ｒ２０置換基からなる群から選択されるか、
またはＲ３０およびＲ４０は、Ｒ３０およびＲ４０が結合する炭素と一緒になって、
【化８】
2005513125.tif 000008
である；
但し、ＶまたはＴの少なくとも１個は、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）（ＯＲ４）、−Ｃ（Ｏ）
ＯＲ３および−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２４Ｒ２５からなる群から選択され、そして−（Ｗ）ｎ−Ｘ
−Ｕ−がアルキレンであるとき、Ｒ１は、アルキルではない、
化合物。
【請求項２】
ｍが、４である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
ｍが、３である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
ｍが、２である、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
ｍが、１である、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ３０が、Ｈまたは−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ４０が、Ｈまたは−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
Ｔが、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２３Ｒ２５および−Ｃ（Ｏ）
ＮＲ２３ＯＲ３からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
Ｔが、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３であり、ここで、Ｒ３が、アルキルである、請求項８に記載の化
合物。
【請求項１０】
Ｔが、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２３Ｒ２５であり、ここで、Ｒ２３が、Ｈまたはアルキルであり、
そしてＲ２５が、Ｈ、アルキルまたは−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）ＮＲ２３Ｎ２４である、
請求項８に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｖが、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２３ＯＲ３であり、ここで、Ｒ２３が、Ｈまたはアルキルであり、
そしてＲ３が、Ｈまたはアルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｖが、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３であり、ここで、Ｒ３が、Ｈまたはアルキルである、請求項１に
記載の化合物。
【請求項１３】
Ｗが、−Ｃ（Ｒ３）（Ｒ４）−であり、ここで、Ｒ３が、Ｈであり、そしてＲ４が、Ｈで
ある、請求項１に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｗが、共有結合である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１５】
ｎが、１である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｘが、アリーレンであり、該アリーレンが、非置換であるか、または１個〜２個の別個に
選択したＲ２０部分で置換されており、該Ｒ２０部分が、同一または異なり得る、請求項
１に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｘが、フェニレンであり、該フェニレンが、非置換であるか、または１個または２個のハ
ロ置換基で置換されており、該ハロ置換基が、同一または異なり得る、請求項１６に記載
の化合物。
【請求項１８】
Ｘが、ヘテロアリーレンであり、該ヘテロアリーレンが、非置換であるか、または１個〜
２個の別個に選択したＲ２０部分で置換されており、該Ｒ２０部分が、同一または異なり
得る、請求項１に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｕが、−Ｙ−（Ｃ（Ｒ３）（Ｒ４））ｑ−である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｙが、−Ｏ−である、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２１】
ｑが、１であり、Ｒ３が、Ｈまたはアルキルであり、そしてＲ４が、Ｈまたはアルキルで
ある、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ１が、別個に、シクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールからなる群から選択さ
れ、ここで、Ｒ１の該シクロアルキル、アリールおよびヘテロアリール基の各々が、別個
に、非置換であるか、１個〜５個の別個に選択したＲ２０部分で置換され、該Ｒ２０部分
が、同一または異なり得、各Ｒ２０部分が、別個に、以下のＲ２０部分の群から選択され
る、請求項１に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ２が、Ｈである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２４】
各Ｒ３が、別個に、Ｈ、アルキルまたはアリールである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２５】
各Ｒ４が、別個に、Ｈ、アルキルまたはアリールである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２６】
各Ｒ５が、別個に、Ｈ、アルキルまたはアリールである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２７】
各Ｒ２０が、別個に、アルキル、Ｒ２１置換アルキル、−ＯＲ３、ハロ、−ＣＮ、−ＮＯ
２、−ＮＲ３Ｒ４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−Ｓ（Ｏ）ｘＲ５、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、
アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルからなる群から選択され、ここで、Ｒ２０の
該アリール、ヘテロアリールおよびシクロアルキル基の各々が、別個に、非置換であるか
、１個〜４個の別個に選択したＲ２２部分で置換され、該Ｒ２２部分が、同一または異な
り得、各Ｒ２２部分が、別個に、Ｒ２３部分の群から選択される、請求項１に記載の化合
物。
【請求項２８】
Ｒ２０が、ヘテロアリール基であり、該ヘテロアリール基が、ピラジニル、ピロリル、ピ
リジルおよびモルホリニルからなる群から選択される、請求項２７に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｍが、−（Ｃ（Ｒ３０）（Ｒ４０））ｍ−であり、ここで、ｍが、１〜４であり、
Ｖが、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２５ＯＲ３であり、
Ｔが、Ｒ２１置換アルキル、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２５ＯＲ３、
−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２４Ｒ２５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４または−Ｃ（Ｒ４）（＝Ｎ（ＯＲ３））であ
り、
Ｗが、共有結合または−（Ｃ（Ｒ３）（Ｒ４））ｎ２であり、
Ｘが、アリーレンまたはヘテロアリーレンであり、これらの各々が、別個に、非置換で
あり得るか、または１個〜５個の別個に選択したＲ２０部分で置換され得、
Ｒ１が、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールであり、これらの各々が、別個に
、非置換であり得るか、または１個〜４個の別個に選択したＲ２０部分で置換され得、そ
して
Ｒ２が、Ｈである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３０】
ｍが、１である、請求項２９に記載の化合物。
【請求項３１】
ｍが、２である、請求項２９に記載の化合物。
【請求項３２】
Ｒ３０が、Ｈまたは−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであり、そしてＲ４０が、Ｈまたは−（Ｃ
１〜Ｃ６）アルキルである、請求項２９に記載の化合物。
【請求項３３】
Ｔが、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２３Ｒ２５および−Ｃ（Ｏ）
ＮＲ２３ＯＲ３からなる群から選択される、請求項２９に記載の化合物。
【請求項３４】
Ｔが、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２３Ｒ２５である、請求項３３に記載の化合物
。
【請求項３５】
Ｖが、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２３ＯＲ３であり、ここで、Ｒ２３が、Ｈまたはアルキルであり、
そしてＲ３が、Ｈまたはアルキルである、請求項２９に記載の化合物。
【請求項３６】
Ｗが、−Ｃ（Ｒ３）（Ｒ４）−であり、ここで、ｎ２が、１であり、Ｒ３が、Ｈであり、
そしてＲ４が、Ｈであるか、またはＷが、共有結合である、請求項２９に記載の化合物。
【請求項３７】
Ｘが、アリーレンであり、該アリーレンが、非置換であるか、または１個〜２個の別個に
選択したＲ２０部分で置換されており、該Ｒ２０部分が、同一または異なり得る、請求項
２９に記載の化合物。
【請求項３８】
Ｕが、−Ｙ−（Ｃ（Ｒ３）（Ｒ４））ｑ−である、請求項２９に記載の化合物。
【請求項３９】
Ｙが、−Ｏ−であり、ｑが、１であり、Ｒ３が、Ｈまたはアルキルであり、そしてＲ４が
、Ｈまたはアルキルである、請求項３８に記載の化合物。
【請求項４０】
Ｒ１が、別個に、アリールおよびヘテロアリールからなる群から選択され、ここで、Ｒ１
の該アリールおよびヘテロアリール基の各々が、別個に、非置換であるか、１個〜５個の
別個に選択したＲ２０部分で置換され、該Ｒ２０部分が、同一または異なり得、各Ｒ２０
部分が、別個に、以下のＲ２０部分の群から選択される、請求項２９に記載の化合物。
【請求項４１】
各Ｒ３が、別個に、Ｈ、アルキルまたはアリールであり、ここで、該アルキルまたはアリ
ール基が、非置換であり得るか、または１個〜４個の別個に選択したＲ２２部分で置換さ
れ得る、請求項２９に記載の化合物。
【請求項４２】
各Ｒ４が、別個に、Ｈ、アルキルまたはアリールである、請求項２９に記載の化合物。
【請求項４３】
各Ｒ５が、別個に、Ｈ、アルキルまたはアリールである、請求項２９に記載の化合物。
【請求項４４】
各Ｒ２０が、別個に、アルキル、Ｒ２１置換アルキル、−ＯＲ３、ハロ、−ＣＮ、−ＮＯ
２、−ＮＲ２４Ｒ２５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−Ｓ（Ｏ）ｘＲ５、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、
アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルからなる群から選択され、ここで、Ｒ２０の
該アリール、ヘテロアリールおよびシクロアルキル基の各々が、別個に、非置換であるか
、１個〜４個の別個に選択したＲ２２部分で置換され、該Ｒ２２部分が、同一または異な
り得、各Ｒ２２部分が、別個に、Ｒ２３部分の群から選択される、請求項２９に記載の化
合物。
【請求項４５】
以下からなる群から選択される化合物またはそれらの薬学的に受容可能な塩、溶媒和物ま
たは異性体：
【化９−１】
2005513125.tif 000009
【化９−２】
2005513125.tif 000010
【化９−３】
2005513125.tif 000011
【化９−４】
2005513125.tif 000012
【化９−５】
2005513125.tif 000013
【化９−６】
2005513125.tif 000014
【化９−７】
2005513125.tif 000015
【化９−８】
2005513125.tif 000016
【化９−９】
2005513125.tif 000017
【化９−１０】
2005513125.tif 000018
【化９−１１】
2005513125.tif 000019
【化９−１２】
2005513125.tif 000020
【化９−１３】
2005513125.tif 000021
【化９−１４】
2005513125.tif 000022
【化９−１５】
2005513125.tif 000023
【化９−１６】
2005513125.tif 000024
【化９−１７】
2005513125.tif 000025
【化９−１８】
2005513125.tif 000026
【化９−１９】
2005513125.tif 000027
【化９−２０】
2005513125.tif 000028
【化９−２１】
2005513125.tif 000029
【化９−２２】
2005513125.tif 000030
【化９−２３】
2005513125.tif 000031
【化９−２４】
2005513125.tif 000032
【化９−２５】
2005513125.tif 000033
【請求項４６】
請求項４５に記載の化合物であって、以下：
【化１０−１】
2005513125.tif 000034
【化１０−２】
2005513125.tif 000035
【化１０−３】
2005513125.tif 000036
【化１０−４】
2005513125.tif 000037
【化１０−５】
2005513125.tif 000038
【化１０−６】
2005513125.tif 000039
からなる群から選択される化合物またはそれらの薬学的に受容可能な塩、溶媒和物または
異性体である、化合物。
【請求項４７】
以下の式（Ｉ）：
【化１１】
2005513125.tif 000040
により表わされる化合物またはそれらの薬学的に受容可能な塩、溶媒和物または異性体で
あって、
ここで：
Ｍは、−（Ｃ（Ｒ３０）（Ｒ４０））ｍ−、であり、ここで、ｍは、１〜６である；
Ｔは、Ｒ２１置換アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、シクロアルケニ
ル、ヘテロシクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール、−ＯＲ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、
−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２４Ｒ２５、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２４ＯＲ３、−Ｃ（Ｏ）
ＳＲ３、−ＮＲ２４Ｒ２５、−ＮＲ２５Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−ＮＲ２５Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−Ｎ
Ｒ２５Ｃ（Ｏ）ＮＲ２４Ｒ２５、−ＮＲ２５Ｃ（Ｏ）ＮＲ２４ＯＲ３、−ＮＲ２５Ｓ（Ｏ）ｘＲ３、
−ＳＲ３、−Ｓ（Ｏ）ｘＮＲ２４Ｒ２５、−Ｓ（Ｏ）ｘＮＲ２５ＯＲ３、−ＣＮ、
−Ｐ（Ｏ）（Ｒ２４）（ＯＲ２４）、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ２４）（ＯＲ２４）、
−Ｃ（Ｒ４）（＝Ｎ（ＯＲ３））、−Ｃ（Ｏ）−ＡＡ−ＮＲ２４Ｒ２５および
−Ｃ（Ｏ）−ＡＡ−ＮＲ２５ＯＲ３からなる群から選択され、
ここで、Ｔの該シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシ
クロアルケニル、アリールおよびヘテロアリール基の各々は、別個に、非置換であるか、
１個〜５個の別個に選択したＲ２０部分で置換され、該Ｒ２０部分は、同一または異なり
得、各Ｒ２０部分は、別個に、以下のＲ２０部分の群から選択される；
Ｖは、アルキル、Ｒ２１置換アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、シク
ロアルケニル、ヘテロシクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール、−ＯＲ３、−Ｃ（
Ｏ）Ｒ４、−（ＣＲ２３Ｒ２４）ｎ１Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２４Ｒ２５、−（
ＣＲ２３Ｒ２４）ｎ１Ｃ（Ｏ）ＮＲ２５ＯＲ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２４ＯＲ３、−Ｃ（Ｏ）
ＳＲ３、−ＮＲ２４Ｒ２５、−ＮＲ２５Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−ＮＲ２５Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−Ｎ
Ｒ２５Ｃ（Ｏ）ＮＲ２４Ｒ２５、−ＮＲ２５Ｃ（Ｏ）ＮＲ２４ＯＲ３、−ＮＲ２５Ｓ（Ｏ）ｘＲ３、
−ＳＲ３、−Ｓ（Ｏ）ｘＮＲ２４Ｒ２５、−Ｓ（Ｏ）ｘＮＲ２５ＯＲ３、−ＣＮ、
−Ｐ（Ｏ）（Ｒ２４）（ＯＲ２４）、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ２４）（ＯＲ２４）、
−Ｃ（Ｒ４）（＝Ｎ（ＯＲ３））、−Ｃ（Ｏ）−ＡＡ−ＮＲ２４Ｒ２５および
−Ｃ（Ｏ）−ＡＡ−ＮＲ２５ＯＲ３からなる群から選択され、
ここで、Ｖの該シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシ
クロアルケニル、アリールおよびヘテロアリール基の各々は、別個に、非置換であるか、
１個〜３個の別個に選択したＲ２０部分で置換され、該Ｒ２０部分は、同一または異なり
得、各Ｒ２０部分は、別個に、以下のＲ２０部分の群から選択される；
Ｗは、
【化１２】
2005513125.tif 000041
共有結合、−（Ｃ（Ｒ３）（Ｒ４））ｎ２−、−Ｏ−、−Ｓ−および−Ｎ（Ｚ）−からな
る群から選択される；
Ｘは、アルキレン、シクロアルキレン、ヘテロシクロアルキレン、アリーレン、ヘテロ
アリーレンおよび−Ｃ≡Ｃ−からなる群から選択され、ここで、Ｘの該アルキレン、シク
ロアルキレン、ヘテロシクロアルキレン、アリーレンまたはヘテロアリーレン基の各々は
、別個に、非置換であるか、１個〜４個の別個に選択したＲ２０部分で置換され、該Ｒ２
０部分は、別個に、同一または異なり得、各Ｒ２０部分は、以下のＲ２０部分の群から選
択される；
Ｕは、共有結合、−（Ｃ（Ｒ３）（Ｒ４））ｐ−、−Ｙ−（Ｃ（Ｒ３）（Ｒ４））ｑ−
、−（Ｃ（Ｒ３）（Ｒ４））ｔ−Ｙ−および−Ｙ−からなる群から選択される；
Ｙは、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）ｘ−、−Ｎ（Ｚ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ
（Ｏ）Ｎ（Ｒ２４）−、−Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５
）−、−Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２４
）−および−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２４）−からなる群から選択される；
Ｚは、−Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｓ（Ｏ）ｘＲ３および−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ４からな
る群から選択される；
ｎは、０〜２である；
ｎ１は、０〜２である；
ｎ２は、１〜２である；
ｐは、１〜４である；
ｑは、１〜４である；
ｔは、１〜４である；
ｖは、１〜３である；
ｘは、０〜２である；
ｙは、０〜３である；
ＡＡは、
【化１３】
2005513125.tif 000042
であり、ここで、Ｒ３１およびＲ３２は、同一または異なり、それぞれ別個に、Ｈ、アル
キル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−ＮＲ２４Ｒ２５、−（ＣＨ２）３
ＮＨ（Ｃ＝ＮＨ）ＮＨ２、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ２Ｓ
Ｈ、−ＣＨ２Ｓ−ＳＣＨ２ＣＨ（ＮＨ２）Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−（ＣＨ２）４ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）Ｃ
Ｈ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２（ＣＨ３）、−ＣＨ２
ＣＨ２ＳＣＨ３、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＯＨ）（ＣＨ３）、
【化１４】
2005513125.tif 000043
【化１５】
2005513125.tif 000044
からなる群から選択されるか、
またはＲ３１およびＲ３２は、Ｒ３１が結合するＮおよびＲ３１が結合するＣと一緒に
なって、５員環を形成し、該５員環は、非置換であるか、別個に、水酸基で置換されてい
る；
Ｒ１は、アルキル、Ｒ２１置換アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、シ
クロアルケニル、ヘテロシクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール、−Ｃ≡ＣＲ３お
よび−ＣＲ３＝ＣＲ４Ｒ５からなる群から選択され、
ここで、Ｒ１の該アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、シクロアルケニ
ル、ヘテロシクロアルケニル、アリールおよびヘテロアリール基の各々は、別個に、非置
換であるか、１個〜５個の別個に選択したＲ２０部分で置換され、該Ｒ２０部分は、同一
または異なり得、各Ｒ２０部分は、別個に、以下のＲ２０部分の群から選択される；
各Ｒ２、Ｒ４およびＲ５は、同一または異なり、そして各々は、別個に、Ｈ、ハロ、ア
ルキル、Ｒ２２置換アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、シクロアルケニ
ル、ヘテロシクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール、−ＯＲ６、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、
−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−ＮＲ２４Ｒ２５、−ＮＲ２４Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、−Ｎ（＝Ｃ−Ｏ−Ｎ
Ｒ２４Ｒ２５）、−ＮＲ２４Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５からなる群から選択され、
ここで、Ｒ２、Ｒ４およびＲ５の該シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、シクロア
ルケニル、ヘテロシクロアルケニル、アリールおよびヘテロアリール基の各々は、別個に
、非置換であるか、１個〜４個の別個に選択したアルキル、Ｒ２２置換アルキルまたはＲ
２２部分で置換され、該Ｒ２２部分は、同一または異なり得、各Ｒ２２部分は、別個に、
以下のＲ２２部分の群から選択される；
各Ｒ３は、同一または異なり、そして別個に、Ｈ、アルキル、Ｒ２２置換アルキル、シ
クロアルキル、ヘテロシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルケニル、ア
リール、ヘテロアリール、−ＯＲ６、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−ＮＲ２４Ｒ２５、
−ＮＲ２４Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、−Ｎ（＝Ｃ−Ｏ−ＮＲ２４Ｒ２５）および−ＮＲ２４Ｓ（Ｏ
）２Ｒ２５からなる群から選択され、
ここで、Ｒ３の該シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロ
シクロアルケニル、アリールおよびヘテロアリール基の各々は、別個に、非置換であるか
、１個〜４個の別個に選択したアルキル、Ｒ２２置換アルキルまたはＲ２２部分で置換さ
れ、該Ｒ２２部分は、同一または異なり得、各Ｒ２２部分は、別個に、以下のＲ２２部分
の群から選択される；
各Ｒ６は、別個に、Ｈ、アルキルおよび−ＯＣＦ３からなる群から選択される；
各Ｒ７は、別個に、Ｈ、アルキル、ヘテロアリールおよび−ＣＦ３からなる群から選択
される；
各Ｒ２０は、別個に、以下からなる群から選択される：アルキル、Ｒ２１置換アルキル
、−ＯＲ３、ハロ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＲ２４Ｒ２５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）
ＯＲ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２４Ｒ２５、−Ｓ（Ｏ）ｘＮＲ２４Ｒ２５、−Ｓ（Ｏ）ｘＲ５、
−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＣＦ２ＣＦ３、−Ｃ（＝ＮＯＨ）Ｒ３、アリール、ハロ置換ア
リール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、−Ｎ（Ｒ２５）Ｓ（
Ｏ）ｘＲ５、−Ｎ（Ｒ２５）Ｃ（Ｏ）Ｒ５および−Ｎ（Ｒ２５）Ｃ（Ｏ）ＮＲ２４Ｒ２５
であって、
ここで、Ｒ２０の該アリール、ハロ置換アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルお
よびヘテロシクロアルキル基の各々は、別個に、非置換であるか、１個〜４個の別個に選
択したＲ２２部分で置換され、該Ｒ２２部分は、同一または異なり得、各Ｒ２２部分は、
別個に、以下のＲ２３部分の群から選択されるか、
または、２個のＲ２０基は、両方のＲ２０基が結合する炭素と一緒になって、
【化１６】
2005513125.tif 000045
である；
各Ｒ２１は、以下からなる群から選択される１個〜３個の置換基である：−ＯＲ３、ハ
ロ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＲ２４Ｒ２５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−Ｃ（
Ｏ）ＮＲ２４Ｒ２５、−Ｓ（Ｏ）ｘＮＲ２４Ｒ２５、−Ｓ（Ｏ）ｘＲ５、−ＣＦ３、−Ｏ
ＣＦ３、−ＣＦ２ＣＦ３、−Ｃ（＝ＮＯＨ）Ｒ３、Ｒ２３置換アルキル、アリール、ヘテ
ロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、−Ｎ（Ｒ２５）Ｓ（Ｏ）ｘＲ５、
−Ｎ（Ｒ２５）Ｃ（Ｏ）Ｒ５および−Ｎ（Ｒ２５）Ｃ（Ｏ）ＮＲ２４Ｒ２５であって、
ここで、Ｒ２１の該アリール、ハロ置換アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルお
よびヘテロシクロアルキル基の各々は、別個に、非置換であるか、１個〜４個の別個に選
択したＲ２３部分で置換され、該Ｒ２３部分は、同一または異なり得、各Ｒ２３部分は、
別個に、以下のＲ２３部分の群から選択されるか、
または、２個のＲ２１基は、両方のＲ２１基が結合する炭素と一緒になって、
【化１７】
2005513125.tif 000046
である；
各Ｒ２２は、別個に、以下からなる群から選択される：ハロ、アルキニル、アリール、
ヘテロアリール、−ＯＲ２４、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−ＯＲ２４、−ＣＮ、−ＮＯ２
、−ＮＲ２４Ｒ２５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２３、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２４Ｒ２
５、−Ｓ（Ｏ）ｘＮＲ２４Ｒ２５、−Ｓ（Ｏ）ｘＲ２３、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＣＦ
２ＣＦ３、−Ｃ（＝ＮＯＨ）Ｒ２３、−Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）ｘＲ２５、−Ｎ（Ｒ２４）
Ｃ（Ｏ）Ｒ２５および−Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＮＲ２４Ｒ２５であるか、
または、２個のＲ２２基は、両方のＲ２２基が結合する炭素と一緒になって、
【化１８】
2005513125.tif 000047
である；
各Ｒ２３は、別個に、Ｈ、ヒドロキシル、ハロおよびアルキルからなる群から選択され
る；
各Ｒ２４は、別個に、Ｈおよびアルキルからなる群から選択される；
各Ｒ２５は、別個に、Ｈ、ヒドロキシル、アルキル、ヒドロキシアルキル、アリール、
シクロアルキル、ヘテロアリール、−ＮＲ２４Ｒ２４、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）ＮＲ２
４Ｎ２４、−ＣＦ３および−Ｓ（Ｏ）ｘＲ２３からなる群から選択される；
各Ｒ２６は、別個に、Ｈ、ヒドロキシル、アルキル、ヒドロキシアルキル、アリール、
シクロアルキル、ヘテロアリールおよび−ＮＲ３Ｒ４からなる群から選択される；
Ｒ２７は、別個に、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキルおよび−ＮＲ２４Ｒ２５か
らなる群から選択される；
Ｒ３０は、別個に、Ｈおよび上記Ｒ２０置換基からなる群から選択される；
Ｒ４０は、別個に、Ｈおよび上記Ｒ２０置換基からなる群から選択されるか、
またはＲ３０およびＲ４０は、Ｒ３０およびＲ４０が結合する炭素と一緒になって、
【化１９】
2005513125.tif 000048
である；
但し、ＶまたはＴの少なくとも１個は、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）（ＯＲ４）、−Ｃ（Ｏ）
ＯＲ３および−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２４Ｒ２５からなる群から選択され、そして−（Ｗ）ｎ−Ｘ
−Ｕ−がアルキレンであるとき、Ｒ１は、アルキルではない、そして−（Ｗ）ｎ−Ｘ−が
アルキレンのとき、−Ｙ−は、−Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）−ではなく、そしてＴまたはＶの
一方が−ＮＲ２５Ｓ（Ｏ）ｘＲ３のとき、ＴまたはＶの他方は、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２５ＯＲ
３ではない、
化合物。
【請求項４８】
薬学的に受容可能な担体と組み合わせて、請求項１に記載の化合物またはそれらの薬学的
に受容可能な塩、溶媒和物または異性体の治療有効量を含有する、製薬組成物。
【請求項４９】
被験体における炎症を治療または予防する製薬組成物であって、請求項１に記載の化合物
またはそれらの薬学的に受容可能な塩、溶媒和物または異性体の組み合わせの治療有効量、請求項１に記載の化合物とは異なる抗炎症剤ならびに薬学的に受容可能な担体とを含有する、製薬組成物。
【請求項５０】
炎症疾患を治療または予防するための製薬組成物であって、請求項１に記載の化合物ま
たはそれらの薬学的に受容可能な塩、溶媒和物または異性体の治療有効量を含有する、薬
学的組成物。
【請求項５１】
被験体におけるＭＭＰ、ＴＮＦ−α、アグレカナーゼまたはそれらの組合せにより媒介さ
れる病気または疾患を治療するための製薬組成物であって、請求項１に記載の化合物ま
たはそれらの薬学的に受容可能な塩、溶媒和物または異性体の治療有効量を含有する、薬
学的組成物。
【請求項５２】
被験体における被関節リウマチ、骨関節炎、歯周病、歯肉炎、角膜潰瘍、二次転移による
固形腫瘍成長および腫瘍浸潤、血管新生緑内障、炎症性腸疾患、多発性硬化症および乾癬
からなる群から選択される病気または疾患を治療するための製薬組成物であって、請求
項１に記載の化合物またはそれらの薬学的に受容可能な塩、溶媒和物または異性体の治療
有効量を含有する、製薬組成物。
【請求項５３】
被験体における発熱、循環器病、出血、凝血、悪液質、拒食症、アルコール依存症、急性
期応答、急性伝染病、ショック、移植片対宿主反応、自己免疫性疾患およびＨＩＶ感染か
らなる群から選択される病気または疾患を治療するための製薬組成物であって、請求項
１に記載の化合物またはそれらの薬学的に受容可能な塩、溶媒和物または異性体の治療
有効量を含有する、製薬組成物。
【請求項５４】
被験体における敗血症ショック、血行動態ショック、敗血症症候群、虚血後再灌流傷害、
マラリア、放線菌感染、髄膜炎、乾癬、鬱血性心不全、線維症、悪液質、移植片拒絶、癌
（例えば、皮膚Ｔ細胞リンパ腫）、血管形成が関与する疾患、自己免疫性疾患、皮膚炎症
疾患、炎症性腸疾患（例えば、クローン病および大腸炎）、骨関節炎および関節リウマチ、
強直性脊椎炎、乾癬性関節炎、成人スティル病、尿道炎、ヴェグナー肉芽腫症、ベーチェ
ット病、シェーグレン症候群、サルコイドーシス、多発性筋炎、皮膚筋炎、多発性硬化症、
放射線障害、過酸素肺胞傷害、歯周病、ＨＩＶ、インシュリン非依存性真性糖尿病、全身
性エリテマトーデス、緑内障、サルコイドーシス、特発性肺線維症、気管支肺の異形成、
レチナール病、硬皮症、骨粗鬆症、腎虚血、心筋梗塞、脳卒中、脳虚血、腎炎、肝炎、糸
球体腎炎、突発性線維化肺胞炎、乾癬、移植片拒絶、アトピー性皮膚炎、血管炎、アレル
ギー、季節性アレルギー性鼻炎、可逆性気道閉塞、成人性呼吸窮迫症候群、喘息、慢性閉
塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）および気管支炎からなる群から選択される病気または疾患を治療
するための製薬組成物であって、請求項１に記載の化合物またはそれらの薬学的に受容可
能な塩、溶媒和物または異性体の治療有効量を含有する、製薬組成物。
【請求項５５】
被験体における炎症を治療または予防する医薬を製造するための、請求項１、２９または
４７に記載の化合物の使用。