【手続補正書】
【提出日】平成18年7月20日(2006.7.20)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
化学式（Ｉ）
【化１】
2005534704.tif 000001
〔式中、
Ｒ1は、
Ｈ、Ｃ1−Ｃ6−アルキル、Ｃ2−Ｃ6−アルケニル、Ｃ2−Ｃ6−アルキニル、またはＣ6
−Ｃ14−アリールであり、ここでアルキル、アルケニル、アルキニルおよびアリールは非置換またはＲ3基により単ないし三置換されており、
Ｒ2は、
Ｃ1−Ｃ6−アルキル、Ｃ2−Ｃ6−アルケニル、Ｃ2−Ｃ6−アルキニル、またはＣ6−Ｃ14−アリールであり、ここでアルキル、アルケニル、アルキニルおよびアリールは非置換
またはｎ個のＲ3基により置換されており、ここでｎは１から３の整数であり、
Ｒ3は、
Ｒ1およびＲ2が、それぞれ独立してアルキル、アルケニルもしくはアルキニルである場合、−ＯＨ、＝Ｏ、−Ｏ−Ｃ1−Ｃ6−アルキル、−Ｏ−Ｃ2−Ｃ6−アルケニル、−Ｏ−Ｃ6−Ｃ14−アリール、−ＮＨ−Ｃ1−Ｃ6−アルキル、−ＮＨ−Ｃ2−Ｃ6−アルケニル、−ＮＨ〔−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ6−アルキル）〕、−ＮＨ〔−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ6−Ｃ14−アリール）〕、−ＮＨ2もしくはハロゲンであり、ここでアルキル、アルケニルおよび
アルキニルがさらに−ＣＮ、−アミドまたは−オキシム官能基で置換されることができ、または
Ｒ1またはＲ2がアリールである場合、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ1−Ｃ6−アルキル、−Ｏ−Ｃ2−Ｃ6−アルケニル、−Ｏ−Ｃ6−Ｃ14−アリール、−ＮＨ−Ｃ1−Ｃ6−アルキル、−ＮＨ−Ｃ2−Ｃ6−アルケニル、−ＮＨ〔−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ6−アルキル）〕、−ＮＨ〔−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ6−Ｃ14−アリール）〕、−ＮＨ2もしくはハロゲンであり、ここでアリールがさらに−ＣＮまたはアミドで置換されることができ、
Ｘ1は
＝ＣＨ2または＝Ｏであり、
Ｘ2、Ｘ3およびＸ4は互いに独立して
＝Ｏ、＝ＮＲ1または＝Ｓである〕
の化合物、または、化学式（Ｉ）の化合物の立体異性体もしくは化学式（Ｉ）の化合物の立体異性体のあらゆる割合での混合物、または化学式（Ｉ）の化合物の生理学的に受容できる塩もしくは化学式（Ｉ）の化合物の立体異性体の生理学的に受容できる塩。
【請求項２】
化学式（II）
【化２】
2005534704.tif 000002
の化合物を含む、請求項１の化学式（Ｉ）の化合物。
【請求項３】
化学式（III）
【化３】
2005534704.tif 000003
の化合物を含む、請求項１または２の化学式（Ｉ）の化合物。
【請求項４】
（ａ）ガルシニア・プンクタタ植物またはその変種および／または突然変異体の部分を抽出する、
（ｂ）化学式（III）の化合物を単離し場合により精製する、
（ｃ）化学式（III）の化合物を誘導体化し、場合により適切な試薬を用いて、化学式
（Ｉ）の化合物を得る、
（ｄ）化学式（Ｉ）の化合物を、場合により、薬理学的に受容できる塩に転換する
ことを含む、請求項１〜３のいずれかの化学式（Ｉ）の化合物の製造方法
【請求項５】
（ａ）ガルシニア・プンクタタ植物またはその変種および／または突然変異体の部分を抽出する、
（ｂ）化学式（III）の化合物を単離し場合により精製する、
（ｃ）化学式（III）の化合物を、場合により、薬理学的に受容できる塩に転換する
ことを含む、請求項３の化学式（III）の化合物の製造方法
【請求項６】
請求項１〜３のいずれかの化合物の、医薬品の製造のための使用。
【請求項７】
請求項１〜３のいずれかの化合物の、細菌感染症の治療および／または予防用医薬品の製造のための使用。
【請求項８】
少なくとも１個の請求項１〜３のいずれかの化合物、および、１個またはそれ以上の生理学的に適合できる添加剤を含んでいる医薬品。
【請求項９】
少なくとも１個の請求項１〜３のいずれかの化合物を、１個またはそれ以上の生理学的に適合できる添加剤を用いて、適合できる投与形態に組み入れることを含む、請求項８の医薬品の製造方法。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１０
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１０】
式中、
Ｒ1は、
Ｈ、Ｃ1−Ｃ6−アルキル、Ｃ2−Ｃ6−アルケニル、Ｃ2−Ｃ6−アルキニル、またはＣ6
−Ｃ14−アリールであり、ここでアルキル、アルケニル、アルキニルおよびアリールは非置換またはＲ3基により単ないし三置換されており、
Ｒ2は、
Ｃ1−Ｃ6−アルキル、Ｃ2−Ｃ6−アルケニル、Ｃ2−Ｃ6−アルキニル、またはＣ6−Ｃ14−アリールであり、ここでアルキル、アルケニル、アルキニルおよびアリールは非置換
またはｎ個のＲ3基により置換されており、ここでｎは１から３の整数であり、
Ｒ3は、
Ｒ1およびＲ2が、それぞれ独立してアルキル、アルケニルもしくはアルキニルである場合、−ＯＨ、＝Ｏ、−Ｏ−Ｃ1−Ｃ6−アルキル、−Ｏ−Ｃ2−Ｃ6−アルケニル、−Ｏ−Ｃ6−Ｃ14−アリール、−ＮＨ−Ｃ1−Ｃ6−アルキル、−ＮＨ−Ｃ2−Ｃ6−アルケニル、−ＮＨ〔−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ6−アルキル）〕、−ＮＨ〔−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ6−Ｃ14−アリール）〕、−ＮＨ2もしくはハロゲンであり、ここでアルキル、アルケニルおよびアルキニルがさらに−ＣＮ、−アミドまたは−オキシム基で置換されてもいい、または
Ｒ1またはＲ2がアリールである場合、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ1−Ｃ6−アルキル、−Ｏ−Ｃ2−Ｃ6−アルケニル、−Ｏ−Ｃ6−Ｃ14−アリール、−ＮＨ−Ｃ1−Ｃ6−アルキル、−ＮＨ−Ｃ2−Ｃ6−アルケニル、−ＮＨ〔−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ6−アルキル）〕、−ＮＨ〔−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ6−Ｃ14−アリール）〕、−ＮＨ2もしくはハロゲンであり、ここでアリールがさらに−ＣＮまたはアミドで置換されてもいい、
Ｘ1は
＝ＣＨ2または＝Ｏであり、
Ｘ2、Ｘ3およびＸ4は互いに独立して
＝Ｏ、＝ＮＲ1または＝Ｓであり、
または、化学式（Ｉ）の化合物の立体異性体もしくは化学式（Ｉ）の化合物の立体異性体のあらゆる割合での混合物、または化学式（Ｉ）の化合物の生理学的に受容できる塩もしくは化学式（Ｉ）の化合物の立体異性体の生理学的に受容できる塩である。
【手続補正３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１５
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１５】
脂肪族アシル基−ＮＨ〔−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ6−アルキル）〕は好ましくはＣ1−
Ｃ4−アルキルを含み、例えば、ホルミル、アセチル、プロピオニル、ブチリル、ヘキサ
ノイル、アクリロイル、クロトノイル、プロピオロイルであり、かつ、さらにハロゲン、好ましくは塩素、臭素、フッ素により、ＮＨ2により、および／または、−ＮＨ（Ｃ1−Ｃ6−アルキル）、好ましくは−ＮＨ（Ｃ1−Ｃ4−アルキル）、例えばメチルアミノもしく
はエチルアミノにより置換されても良い。芳香族アシル基−ＮＨ〔−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ6
−Ｃ14−アリール）〕は、例えばＮ−ベンゾイルまたはＮ−ナフトイルであり、かつ、さらにハロゲン、好ましくは塩素、臭素、フッ素により、Ｃ1−Ｃ6−アルキル好ましくはＣ1−Ｃ4−アルキル、例えばメチルにより、ヒドロキシにより、−ＮＨ（Ｃ1−Ｃ6−アルキル）、好ましくは−ＮＨ（Ｃ1−Ｃ4−アルキル）、例えばメチルアミノもしくはエチルアミノにより、または−Ｏ−Ｃ1−Ｃ6−アルキル、好ましくは−Ｏ−Ｃ1−Ｃ4−アルキル、例えばメトキシにより置換されても良い。
【手続補正４】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００２５
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００２５】
本発明は好ましくは化学式（II）の化合物に関し、
【化３】
2005534704.tif 000004
式中、基Ｒ1、Ｒ3およびｎは前記で述べた意味を有する。