【事件の表示】
　特願２００３−５５７９９２「環状ジアミン化合物又はその塩の製造法」拒絶査定不服審判事件〔平成１５年７月１７日国際公開、ＷＯ０３／５７６７５〕について、次のとおり審決する。
【結　論】
　本件審判の請求は、成り立たない。
【理　由】
第１　手続の経緯
　本願は、２００２年１２月２７日〔優先権主張　２００１年１２月２８日（ＪＰ）日本国〕を国際出願日とする出願であって、
　平成２０年１２月１０日付けの拒絶理由通知に対し、平成２１年３月３日付けで意見書及び手続補正書の提出がなされ、
　平成２１年３月２７日付けの拒絶査定に対し、平成２１年７月７日に審判請求がなされると同時に手続補正書の提出がなされ、
　平成２３年６月２８日付けの審尋に対し、平成２３年９月２日付けで回答書の提出がなされ、
　平成２４年１月１２日付けの審尋に対し、平成２４年３月１４日付けで回答書の提出がなされたものである。
　
第２　平成２１年７月７日付け手続補正についての補正の却下の決定
〔補正の却下の決定の結論〕
　平成２１年７月７日付け手続補正を却下する。
　
〔理由〕
１．補正の内容
　平成２１年７月７日付け手続補正（以下、「本件補正」という。）は、補正前の請求項１〜２及び４〜６の記載をそのままに、
　一般式（５）で表される化合物の置換基の定義として、補正前の請求項３に記載された「〔式中、Ａｒは置換基を有していてもよいアリール基を示し、Ｙはハロゲン原子を示す〕」との記載部分を、補正後の請求項３において、「〔式中、Ａｒは置換基を有していてもよい６員の芳香族炭化水素基及び異項原子として窒素原子を１〜３個含有する５〜７員の複素環式基から選ばれる置換基を有していてもよいアリール基を示し、Ｙはハロゲン原子を示す〕」との記載に改める補正からなるものである。
　
２．補正の適否
（１）はじめに
　出願当初の本願明細書（以下、本願明細書の記載箇所については、対応する国際公開第０３／０５７６７５号の頁数行数で示す。）の第４頁下から１０〜７行の『化合物（４）及び（５）における「置換基を有していてもよいアリール基」のアリール基としては、６員の芳香族炭化水素基、異項原子として窒素原子を１〜３個含有する５〜７員の複素環式基等が挙げられ、好ましくはフェニル基、ピリジル基、ピリミジル基等が挙げられる。』との記載を参酌するに、本願の「アリール基」という用語の語義には上記のようなものが包含されるものと認められる。
　そうすると、上記請求項３についての補正は、補正前の請求項３に記載した発明特定事項である「置換基を有していてもよいアリール基」を、「置換基を有していてもよい６員の芳香族炭化水素基及び異項原子として窒素原子を１〜３個含有する５〜７員の複素環式基から選ばれる置換基を有していてもよいアリール基」に限定するものであって、なおかつ、当該限定により補正前後の当該請求項に係る発明の産業上の利用分野及び解決しようとする課題が変更されるものでもないから、
　平成１８年法律第５５号改正附則第３条第１項によりなお従前の例によるとされる同法による改正前の特許法（以下、「平成１８年改正前特許法」という。）第１７条の２第４項第２号に掲げる「特許請求の範囲の減縮（第三十六条第五項の規定により請求項に記載した発明を特定するために必要な事項を限定するものであつて、その補正前の当該請求項に記載された発明とその補正後の当該請求項に記載される発明の産業上の利用分野及び解決しようとする課題が同一であるものに限る。）」を目的とするものに該当する。
　そこで、補正後の請求項３に記載されている事項により特定される発明（以下、「補正発明」という。）が、特許出願の際独立して特許を受けることができるものであるか否か（平成１８年改正前特許法第１７条の２第５項において準用する同法第１２６条第５項の規定に適合するか否か）について以下に検討する。
　
（２）引用刊行物及びその記載事項
ア．引用文献１について
　平成２０年１２月１０日付けの拒絶理由通知書及び平成２１年３月２７日付けの拒絶査定において「引用文献１」として引用された本願の優先権主張日前に頒布された刊行物である「国際公開第９８／５４１５３号」には、次の記載がある。
　
摘記１ａ：第１頁第４行〜第２頁第８行
「本発明は、新規な環状ジアミン構造を有するアゾール系化合物及びこれを含有する医薬組成物に関する。さらに詳細には、本発明は、下記の一般式（Ｉ）
…で表される化合物、これらの塩又はこれらの溶媒和物及びこれらの化合物からなる医薬組成物に関する。」
　
摘記１ｂ：第１７頁第２４行〜第２３頁第１０行
「化合物（Ｉ）は種々の公知の方法で製造することができ、特に制限されるものではなく、例えば、次の反応工程に従い製造することができる。
１．Ｚが単結合を示す化合物の製法
…
　得られた環状ジアミン誘導体（ＸＩＩＩ）に、一般式（ＶＩＩ）で示される化合物を反応させると、目的のＺが単結合を示す化合物（Ｉ’）が得られる。
（式中、Ｒ８及びＲ１０は、脱離基を示す。）
…
２．Ｚが単結合を示し、ｎが２を示す化合物の製法。
　次式に示す反応に従って、Ｚが単結合を示し、ｎが２を示す化合物（Ｉ”）を製造することができる。…
…（式中、…Ｒ１０は脱離基を、Ｒ１１はアミノ基の保護基を示す。）
　化合物（ＶＩＩＩ）の二級アミンを基Ｒ１１で保護した後、水酸基をスルホニル基などの脱離基で置換すると化合物（ＸＩＶ）を得る。アミンの保護基としてはｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル基が好ましい。得られたＮ−保護化合物に、前記１の（１）の第４工程の方法に準じた方法を適用すると、化合物（ＸＶ）が得られ、次いで酸等により、脱保護基すると化合物（ＸＶＩ）が得られる。」
　
摘記１ｃ：第３３頁の表４
「
」
　
摘記１ｄ：第７４頁下から１０行〜第７５頁第１７行
「実施例２２
　３−［４−［２−（ベンゾオキサゾール−２−イルチオ）エチル］ピペラジン−１−イル］−Ｎ−（２，６−ジイソプロピルフェニル）プロパンアミドの製造；
　１−（２−ヒドロキシエチル）ピペラジン（…２０ｍｍｏｌ）の塩化メチレン（５０ｍｌ）溶液に、氷冷下でジ炭酸ジ−ｔｅｒｔ−ブチル（…２４ｍｍｏｌ）を加え、３時間撹拌した。反応液を濃縮し、得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（シリカゲル７５ｇ…）で精製し、１−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−４−（２−ヒドロキシエチル）ピペラジン５．５ｇ（収率１００％）を無色針状晶として得た。
　１−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−４−（２−ヒドロキシエチル）ピペラジン（…５ｍｍｏｌ）のＴＨＦ（２０ｍｌ）溶液に、トリエチルアミン（…６ｍｍｏｌ）、４−ジメチルアミノピリジン（…０．６ｍｍｏｌ）を加え、次いで氷冷下で塩化メタンスルホニル（…６ｍｍｏｌ）をゆっくりと滴下し、３０分間撹拌した。反応液を濾過しトリエチルアミン塩酸塩を除去し、濾液を濃縮した。
　得られた残渣のＤＭＦ（３０ｍｌ）溶液に２−メルカプトベンゾオキサゾール（…５ｍｍｏｌ）、炭酸カリウム（…５．５ｍｍｏｌ）、１８−クラウン−６（…０．５ｍｍｏｌ）を加え、８０℃で２時間撹拌した。反応液を水で希釈し、酢酸エチルで抽出した。有機層を水、飽和食塩水で洗浄順次し、無水硫酸ナトリウムで乾燥後、溶媒を留去した。残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（シリカゲル７５ｇ…）で精製し、得られた結晶をヘキサン−エーテルから再結晶し、１−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−４−［２−（ベンゾオキサゾール−２−イルチオ）エチル］ピペラジン１．０２ｇ（収率５６％）を無色針状晶として得た。
　このｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル体（…１ｍｍｏｌ）にトリフルオロ酢酸（１．８ｍｌ）を加え、５分間攪拌し、反応液を濃縮した。エーテルで結晶化し、１−［２−（ベンゾオキサゾール−２−イルチオ）エチル］ピペラジン・２トリフルオロ酢酸塩４９２ｍｇ（収率１００％）として得た。」
　
摘記１ｅ：第８８頁下から９行〜第８９頁第９行
「実施例３７
　２−［４−［２−（ベンズイミダゾール−２−イルチオ）エチル］ピペラジン−１−イル］−Ｎ−［２，４−ビス（イソプロピルチオ）−６−メチル−３−ピリジル］アセトアミドの製造；
　実施例２２に準じて、２−メルカプトベンゾオキサゾールの代わりに２−メルカプトベンズイミダゾールを用いて、１−［２−（ベンズイミダゾール−２−イルチオ）エチル］ピペラジン・２トリフルオロ酢酸塩を無色粉末晶として得た。
　得られた１−［２−（ベンズイミダゾール−２−イルチオ）エチル］ピペラジン・２トリフルオロ酢酸塩（…０．２７ｍｍｏｌ）とＮ−［２，４−ビス（イソプロピルチオ）−６−メチル−３−ピリジル］−２−ブロモアセトアミド（…０．２７ｍｍｏｌ）のアセトニトリル（５ｍｌ）溶液に炭酸カリウム（…１．０８ｍｍｏｌ）を加え、室温で３時間攪拌した。反応液を水で希釈し酢酸エチルで抽出した。残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（展開溶媒；クロロホルム：メタノール＝２０：１）で精製し、得られた結晶をエーテル−ヘキサンから再結晶し、目的化合物１０４ｍｇ（収率７０％）を無色粉末晶として得た。融点：１８６−１８８℃」
　
摘記１ｆ：第１６３頁下から４行〜第１６４頁第１行
「産業上の利用可能性
　本発明は、前記一般式（Ｉ）で表される化合物、これらの塩又はこれらの溶媒和物、及び、製薬上許容される担体を含有してなるＡＣＡＴ阻害剤、細胞内コレステロール輸送阻害剤、血中コレステロール低下剤、又は、マクロファージ泡沫化抑制剤を提供するものである。」
　
イ．引用文献３について
　平成２０年１２月１０日付けの拒絶理由通知書及び平成２１年３月２７日付けの拒絶査定において「引用文献３」として引用された本願の優先権主張日前に頒布された刊行物である「Tetrahedron，2001，57，p.p. 5451-5454」には、和訳にして、次の記載がある。
　
摘記３ａ：第５４５１頁の概要の欄
「概要−（シアノメチル）トリメチルホスホニウムヨージドによりチオール及び第一級脂肪族アルコールの混合物を処理することは、非対称チオエーテルのクリーンな合成をもたらす。所要のホスホニウムヨージドは調製が簡単であり、空気及び湿気に対して安定である。この新しいチオエーテルの合成法は、高い純度の粗生成物を生成し、パラレル液相化学に適している。」
　
摘記３ｂ：第５４５２頁の表１及びその下の左欄第２〜４行
「表１．ホスホニウムヨージドを介したアルコールによるチオールのアルキル化
…表１に掲げた全ての生成物は簡単な抽出によって分離することができ、粗生成物は直接的な生物試験のために十分にピュアであった。」
　
摘記３ｃ：第５４５２頁の機構１
「
機構１．（シアノメチル）トリメチルホスホニウムヨージド３の助けを伴うアルコールによるチオールのアルキル化のための提案されたメカニズム」
　
摘記３ｄ：第５４５３頁左欄の「３．１．１．」の項
「３．１．１．　５−ニトロ−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル　２−ピリジルメチルスルフィド（４ａ）。
　ホスホニウムヨージド３４，９（２９９ｍｇ，１．２３ｍｍｏｌ）が、２−（ヒドロキシメチル）ピリジン（１４６ｍｇ，１．３４ｍｍｏｌ；１ａ）、５−ニトロベンズイミダゾール−２−チオール（１９６ｍｇ，１．００ｍｍｏｌ；２ａ）、ＤＩＰＥＡ（０．２５ｍＬ，１．４１ｍｍｏｌ）、及びプロピオニトリル（３．０ｍＬ）の混合物に添加され、そして、混合物は１４時間にわたって９２℃で攪拌された。混合物は室温までの冷却に処され、水（３０ｍＬ）が追加され、そして、生成物はジクロロメタン（３×１２ｍＬ）で抽出された。一体化した有機相は食塩水（２０ｍＬ）で洗浄され、硫酸マグネシウムで乾燥され、そして減圧下で濃縮された。アセトニトリルからの再結晶化で黄色結晶として表題の化合物の２４０ｍｇ（８４％）が生成した。融点１９４〜１９５℃」
　
摘記３ｅ：第５４５３頁左欄の「３．１．３．」の項
「３．１．３．　１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル　プロピルスルフィド（４ｃ）。
　２−メルカプトベンズイミダゾール（１５２ｍｇ，１．０１ｍｍｏｌ）と１−プロパノール（６６ｍｇ，１．１１ｍｍｏｌ）から、無色結晶として４ｃの１５７ｍｇ（８１％）が得られた。融点１６４〜１６５℃」
　
（３）引用文献１に記載された発明
　摘記１ｄの「実施例２２…１−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−４−（２−ヒドロキシエチル）ピペラジン５．５ｇ（収率１００％）を無色針状晶として得た。…次いで氷冷下で塩化メタンスルホニル…をゆっくりと滴下し、…２−メルカプトベンゾオキサゾール…を加え、…１−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−４−［２−（ベンゾオキサゾール−２−イルチオ）エチル］ピペラジン１．０２ｇ（収率５６％）を無色針状晶として得た。…トリフルオロ酢酸…を加え、…１−［２−（ベンゾオキサゾール−２−イルチオ）エチル］ピペラジン・２トリフルオロ酢酸塩４９２ｍｇ（収率１００％）として得た。」との記載、
　摘記１ｅの「実施例３７…実施例２２に準じて、２−メルカプトベンゾオキサゾールの代わりに２−メルカプトベンズイミダゾールを用いて、…得られた１−［２−（ベンズイミダゾール−２−イルチオ）エチル］ピペラジン・２トリフルオロ酢酸塩…とＮ−［２，４−ビス（イソプロピルチオ）−６−メチル−３−ピリジル］−２−ブロモアセトアミド…に炭酸カリウム…を加え、室温で３時間攪拌した。…目的化合物１０４ｍｇ（収率７０％）を無色粉末晶として得た。」との記載、及び同じく摘記１ｃの「２−［４−［２−（ベンズイミダゾール−２−イルチオ）エチル］ピペラジン−１−イル］−Ｎ−［２，４−ビス（イソプロピルチオ）−６−メチル−３−ピリジル］アセトアミドの製造」との記載、
　摘記１ｂの「化合物（ＶＩＩＩ）の二級アミンを基Ｒ１１で保護した後、水酸基をスルホニル基などの脱離基で置換すると化合物（ＸＩＶ）を得る。アミンの保護基としてはｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル基が好ましい。得られたＮ−保護化合物に、前記１の（１）の第４工程の方法に準じた方法を適用すると、化合物（ＸＶ）が得られ、次いで酸等により、脱保護基すると化合物（ＸＶＩ）が得られる。」との記載、及び同じく摘記１ｂの「得られた環状ジアミン誘導体（ＸＩＩＩ）に、一般式（ＶＩＩ）で示される化合物を反応させると、目的のＺが単結合を示す化合物（Ｉ’）が得られる。」との記載、並びに
　摘記１ａ、１ｂ及び１ｃの化学式に関する記載からみて、引用文献１には「実施例３７」として、
『ａ）１−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−４−（２−ヒドロキシエチル）ピペラジン
〔式（ＸＩＶ）で表される化合物において、Ｒ１０が「脱離基」ではなく水酸基であり、Ｒ１１が「アミノ基の保護基」の「ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル基」であり、ｌ＝２、ｍ＝２であるもの〕を得て、次いで
　ｂ）塩化メタンスルホニルを滴下し、
　ｃ）２−メルカプトベンズイミダゾール
〔式（ＸＩ）で表される化合物において、環Ａがベンゼン環であり、ＸがＮＨであり、ＹがＳであるもの〕を加え、
　ｄ）１−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−４−［２−（ベンズイミダゾール−２−イルチオ）エチル］ピペラジン
〔式（ＸＶ）で表される化合物において、環Ａがベンゼン環であり、ＸがＮＨであり、ＹがＳであり、Ｒ１１が「アミノ基の保護基」の「ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル基」であり、ｌ＝２、ｍ＝２であるもの〕を得て、次いで酸（トリフルオロ酢酸）等により、脱保護基すると、
　ｅ）１−［２−（ベンズイミダゾール−２−イルチオ）エチル］ピペラジン・２トリフルオロ酢酸塩
〔式（ＸＩＩＩ）又は式（ＸＶＩ）で表される化合物において、環Ａがベンゼン環であり、ＸがＮＨであり、ＹがＳであり、ｌ＝２、ｍ＝２であるもののＴＦＡ（トリフルオロ酢酸）塩〕が得られ、これに、
　ｆ）Ｎ−［２，４−ビス（イソプロピルチオ）−６−メチル−３−ピリジル］−２−ブロモアセトアミド
〔式（ＶＩＩ）で表される化合物において、Ｒ８がハロゲン原子（Ｂｒ）であり、Ａｒが置換基を有するピリジル基であるもの〕を反応させ、
　ｇ）２−［４−［２−（ベンズイミダゾール−２−イルチオ）エチル］ピペラジン−１−イル］−Ｎ−［２，４−ビス（イソプロピルチオ）−６−メチル−３−ピリジル］アセトアミド
〔式（Ｉ’）で表される化合物において、その環Ａがベンゼン環であり、ＸがＮＨであり、ＹがＳであり、ｌ＝２、ｍ＝２、ｎ＝１であり、Ａｒが置換基を有するピリジル基であるもの（摘記１ａの一般式（Ｉ）において、摘記１ｃの実施例番号が３７であるもの）〕を得る方法。』についての発明（以下、「引用発明」という。）が記載されているものと認められる。
　
（４）対比
　補正発明と引用発明を対比する。
　
ａ）引用発明の「１−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−４−（２−ヒドロキシエチル）ピペラジン」は、
（Ｒ＝ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル基）で表される化合物であって、補正発明の一般式（１）においてＲが「ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル基」の保護基を有する場合の化合物に相当する。
　
ｃ）引用発明の「２−メルカプトベンズイミダゾール」は、補正発明の「２−メルカプトベンズイミダゾール」に合致する。
　
ｄ）引用発明の「１−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−４−［２−（ベンズイミダゾール−２−イルチオ）エチル］ピペラジン」は
（Ｒ＝ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル基）で表される化合物であって、補正発明の一般式（２）においてＲが「ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル基」の保護基を有する場合の化合物に相当する。
　
ｅ）引用発明の「１−［２−（ベンズイミダゾール−２−イルチオ）エチル］ピペラジン・２トリフルオロ酢酸塩」は、
で表される化合物の塩であって、補正発明の一般式（３）の「１−［２−（ベンズイミダゾール−２−イルチオ）エチル］ピペラジン」という化合物の塩に相当する。
　
ｆ）引用発明の「Ｎ−［２，４−ビス（イソプロピルチオ）−６−メチル−３−ピリジル］−２−ブロモアセトアミド」は、
で表される化合物であって、補正発明の一般式（５）において、Ａｒが、置換基を有していてもよい異項原子として窒素原子を１基含有する６員の複素環式基（ピリジル基）を示し、Ｙがハロゲン原子（Ｂｒ）を示す場合の「ハロゲノアセトアミド化合物」に相当する。
　
ｇ）引用発明の「２−［４−［２−（ベンズイミダゾール−２−イルチオ）エチル］ピペラジン−１−イル］−Ｎ−［２，４−ビス（イソプロピルチオ）−６−メチル−３−ピリジル］アセトアミド」は、
で表される化合物であって、本願明細書の第１５頁下から５〜２行の「実施例８」で製造された「２−［４−［２−（ベンズイミダゾール−２−イルチオ）エチル］ピペラジン−１−イル］−Ｎ−［２，４−ビス（イソプロピルチオ）−６−メチルピリジン−３−イル］アセトアミド」と合致し、補正発明の一般式（４）において、Ａｒが置換基を有していてもよいピリジル基を示す場合の「環状ジアミン化合物」に相当する。
　
　してみると、両者は、『次の一般式（１）：
　　【化６】
〔式中、Ｒは保護基を示す〕
で表される化合物を試薬の存在下、２−メルカプトベンズイミダゾールと反応させて、次の一般式（２）：
　　【化７】
〔式中、Ｒは前記と同じものを示す〕
で表される化合物とし、次いで保護基を脱離して次式（３）：
　　【化８】
で表される１−［２−（ベンズイミダゾール−２−イルチオ）エチル］ピペラジンの塩とし、これに次式（５）：
　　【化９】
〔式中、Ａｒは置換基を有していてもよい６員の芳香族炭化水素基及び異項原子として窒素原子を１〜３個含有する５〜７員の複素環式基から選ばれる置換基を有していてもよいアリール基を示し、Ｙはハロゲン原子を示す〕
で表されるハロゲノアセトアミド化合物を反応させることを特徴とする次式（４）：
　　【化１０】
〔式中、Ａｒは前記と同じものを示す。〕
で表される環状ジアミン化合物又はその塩の製造法。』に関するものである点において一致し、
　一般式（２）のチオエーテルを得るための工程が、補正発明においては「ホスフィン試薬又はホスホニウムイリド試薬の存在下」において実施されているのに対して、引用発明においては「塩化メタンスルホニルを滴下」することにより実施されている点においてのみ相違する。
　
（５）判断
　上記相違点について検討する。
　
　摘記３ｄの「ホスホニウムヨージド３…が、２−（ヒドロキシメチル）ピリジン（…１ａ）、５−ニトロベンズイミダゾール−２−チオール（…２ａ）…の混合物に添加され、…表題の化合物…が生成した。」との記載、摘記３ｅの「１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル　プロピルスルフィド（４ｃ）。２−メルカプトベンズイミダゾール…と１−プロパノール…から…４ｃ…が得られた。」との記載、及び摘記３ｂの「
」との記載、並びに摘記３ａの「（シアノメチル）トリメチルホスホニウムヨージドによりチオール及び第一級脂肪族アルコールの混合物を処理することは、非対称チオエーテルのクリーンな合成をもたらす。…この新しいチオエーテルの合成法は、高い純度の粗生成物を生成し、パラレル液相化学に適している。」との記載からみて、引用文献３には、
『次の一般式：
〔式中、Ｒはメチル基を示す〕
で表される１−プロパノール（第一級脂肪族アルコール）をシアノメチルトリメチルホスホニウムヨージドの存在下、２−メルカプトベンズイミダゾール（チオール）と反応させて、次の一般式：
〔式中、Ｒは前記と同じものを示す〕
で表される化合物（チオエーテル）とする、高い純度の粗生成物を生成するチオエーテルの合成法。』に関する発明ないし周知技術が記載されているものと認められる。
　
　ここで、引用文献３に記載された『シアノメチルトリメチルホスホニウムヨージド』というホスホニウムハライド試薬は、本願明細書の第７頁第２４行〜第７行の「また、本反応は、化合物（１）と２−メルカプトベンズイミダゾールに塩基存在下、ホスホニウムハライド試薬を作用させて、反応系中でホスホニウムイリド試薬を生成させる方法を用いてもよい。この場合に用いられるホスホニウムハライド試薬としては、例えば（シアノメチル）トリアルキルホスホニウムハライド、…等が挙げられる。」との記載における「（シアノメチル）トリアルキルホスホニウムハライド」のアルキル基がメチル基である場合のものに相当し、
　摘記３ｃの「機構１」には、ＤＩＰＥＡ（ジイソプロピルエチルアミン）という塩基の存在下に、当該ホスホニウムハライド試薬を作用させて、反応系中でホスホニウムイリド（Ｍｅ３Ｐ＋Ｃ−ＨＣＮ）と共鳴関係にあるホスホラン（Ｍｅ３Ｐ＝ＣＨＣＮ）の試薬が生成されることが記載されているので、
　引用文献３には、『第一級脂肪族アルコールをホスホニウムイリド試薬の存在下、２−メルカプトベンズイミダゾールと反応させる、チオエーテルの合成法。』についての発明が実質的に記載されているものと認められる。
　
　してみると、ホスフィン試薬又はホスホニウムイリド試薬の存在下でチオールとアルコールよりチオエーテルを合成することは、例えば、引用文献３などに記載されるように刊行物公知ないし周知のことと認められるから、
　引用発明の「１−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−４−［２−（ベンズイミダゾール−２−イルチオ）エチル］ピペラジン」というチオエーテルを生成するための方法として、引用発明の「塩化メタンスルホニルを滴下」するという方法に代えて、「ホスフィン試薬又はホスホニウムイリド試薬の存在下」に反応させるという刊行物公知ないし周知の方法を採用することは、当業者が普通に想起し得る程度のことと認められる。
　
　そして、補正発明の効果について検討するに、例えば、引用文献３に記載された「ホスホニウムイリド試薬」の存在下に反応させるチオエーテルの合成法は、摘記３ａの「クリーンな合成をもたらす。…この新しいチオエーテルの合成法は、高い純度の粗生成物を生成」するとの記載、摘記３ｂの「表１に掲げた全ての生成物は簡単な抽出によって分離することができ、粗生成物は直接的な生物試験のために十分にピュアであった。」との記載、摘記３ｅの「８１％」との記載、及び摘記３ｂの「
」との記載にあるように、粗生成物が高純度で、８１％の高収率で、アルコールとチオールより直接チオエーテルが得られ、簡単な抽出によって分離することができるという効果を奏しているから、
　本願明細書の第３頁第１〜２行に記載された「短工程で効率よく、高収率且つ高純度で化合物（４）又はその塩を製造できる」という効果は、当業者にとって格別予想外の顕著な効果であるとは認められず、その他、本願明細書の記載を精査しても、補正発明に当業者にとって格別予想外の顕著な効果があるとは認められない。
　
（６）審判請求人の主張について
　平成２１年７月７日付けの審判請求書の請求の理由において、審判請求人は、『本願発明においては、このような副反応を生起する可能性の高いピペラジンエタノールと２−メルカプトベンズイミダゾールを反応させて式（２）のスルフィドを合成する反応を、ホスフィン試薬又はホスホニウムイリド試薬の存在下に行うことによって、全く意外にも、副反応がほとんど生じることなく、高収率で式（２）のスルフィドが得られることを見出したのであります。ここで、本願発明の目的化合物が医薬品であることを考慮すれば、副反応が生じず、高純度の目的物が安定供給できるという効果は、格別顕著なものであります。』と主張している。
　しかしながら、引用文献３には、ピュアな粗生成物として得られるチオエーテルの合成法が記載されているので、上記「副反応が生じず、高純度の目的物が安定供給できるという効果」は、格別予想外の顕著なものとはいえない。
　また、同請求の理由において、審判請求人は、『本願発明で用いられたアルコールは分子内に反応性の高いピペラジン部位を有し、適用した光延反応ではアルコールの水酸基は活性化されたホスフィンオキシドとなり、Ｎ−アルキル化反応が進行して副生成物を形成する潜在的な可能性が想定されました。事実、引用文献１の方法と同様な経路（ピペラジンエタノールのヒドロキシ基をメタンスルホニル基で活性化後にホスフィン試薬を用いる反応）の場合、アルコールのβ位炭素に結合する窒素原子の求核攻撃により分子内で閉環反応が進行してアジリジニウム塩が副生成物として形成するため、それが収率の低下の原因であることを確認しております…また、この事実を裏付けるように、平成２１年３月３日付提出の参考資料１（Journal of Chemical Society Chemical Communication 251-254 (1987)）及び参考資料２（Synthetic Communications 18 1391-5 (1988)）には、β−アミノアルコールがリン化合物存在下で分子内閉環し、アジリジン環を形成することが報告されています。』と主張している。
　しかしながら、一般に『明細書に記載されてなく、かつ、明細書又は図面の記載から当業者が推論できない意見書等で主張・立証された効果は参酌すべきでない。』とされているところ、引用文献３には「この新しいチオエーテルの合成法は、高い純度の粗生成物を生成」するとの記載があるので、引用文献１に記載された発明と、引用文献３に記載された発明ないし周知技術との組み合わせに、上記「副生成物を形成する潜在的な可能性」という杞憂を当業者が想定するとは認められず、
　また、参考資料１及び２に記載された技術は、アルコールの水酸基のチオエーテル化に関するものではないことから、このような参考資料１及び２の記載によっては、引用文献３に記載された発明ないし周知技術との組み合わせに、考慮すべき阻害事由が存在するとは認められない。
　
（７）小括
　以上のとおりであるから、補正発明は、引用文献１に記載された発明並びに引用文献３に記載された発明ないし周知技術に基づいて、当業者が容易に発明をすることができたものであるから、特許法第２９条第２項の規定により特許出願の際独立して特許を受けることができない。
　
３．まとめ
　以上総括するに、補正発明は、特許出願の際独立して特許を受けることができるものではないから、平成１８年改正前特許法第１７条の２第５項において準用する同法第１２６条第５項の規定に違反するものであり、本件補正は、その余のことを検討するまでもなく、同法第１５９条第１項において読み替えて準用する同法第５３条第１項の規定により却下すべきものである。
　よって、〔補正の却下の決定の結論〕のとおり決定する。
　
第３　本願発明について
１．本願発明
　平成２１年７月７日付けの手続補正は上記のとおり却下されたので、本願の請求項１〜６に係る発明は、平成２１年３月３日付けの手続補正により補正された特許請求の範囲の請求項１〜６に記載された事項により特定されるとおりのものと認める。
　
２．原査定の拒絶の理由
　原査定の拒絶の理由は、「この出願については、平成２０年１２月１０日付け拒絶理由通知書に記載した理由によって、拒絶をすべきものです。」というものであって、その備考欄には、「依然として請求項１−６に係る発明は、引用文献１−５に記載された発明に基づいて、当業者が容易に発明をすることができたものであるから、特許法第２９条第２項の規定により特許を受けることができない。」との指摘がなされている。
　そして、当該拒絶理由通知書には、「１．この出願の下記の請求項に係る発明は、その出願前に日本国内又は外国において、頒布された下記の刊行物に記載された発明又は電気通信回線を通じて公衆に利用可能となった発明に基いて、その出願前にその発明の属する技術の分野における通常の知識を有する者が容易に発明をすることができたものであるから、特許法第２９条第２項の規定により特許を受けることができない。」という拒絶の理由が示されており、
　当該「下記の刊行物」として、上記「第２　２．（２）」に示した「引用文献１」及び「引用文献３」が引用されている。
　
３．引用文献及びその記載事項
　原査定の拒絶の理由に引用された引用文献１及び３、並びにその記載事項は、上記「第２　２．（２）」に示したとおりである。
　
４．対比・判断
　本願請求項３に係る発明（以下、「本願発明」という。）は、
「次の一般式（１）：
　　【化６】
〔式中、Ｒは保護基を示す〕
で表される化合物をホスフィン試薬又はホスホニウムイリド試薬の存在下、２−メルカプトベンズイミダゾール又はビス（２−ベンズイミダゾリル）ジスルフィドと反応させて、次の一般式（２）：
　　【化７】
〔式中、Ｒは前記と同じものを示す〕
で表される化合物とし、次いで保護基を脱離して次式（３）：
　　【化８】
で表される１−［２−（ベンズイミダゾール−２−イルチオ）エチル］ピペラジン又はその塩とし、これに次式（５）：
　　【化９】
〔式中、Ａｒは置換基を有していてもよいアリール基を示し、Ｙはハロゲン原子を示す〕
で表されるハロゲノアセトアミド化合物を反応させることを特徴とする次式（４）：
　　【化１０】
〔式中、Ａｒは前記と同じものを示す。〕
で表される環状ジアミン化合物又はその塩の製造法。」というものであり、
　補正発明の「〔式中、Ａｒは置換基を有していてもよい６員の芳香族炭化水素基及び異項原子として窒素原子を１〜３個含有する５〜７員の複素環式基から選ばれる置換基を有していてもよいアリール基を示し、Ｙはハロゲン原子を示す〕」という発明特定事項を、「〔式中、Ａｒは置換基を有していてもよいアリール基を示し、Ｙはハロゲン原子を示す〕」という発明特定事項に置き換えたものであるから、補正発明を包含するものである。
　してみると、本願発明は、上記「第２　２．」において検討した補正発明と同様の理由により、引用文献１に記載された発明並びに引用文献３に記載された発明ないし周知技術に基づいて、当業者が容易に発明をすることができたものである。
　
５．むすび
　したがって、本願発明は、引用文献１に記載された発明並びに引用文献３に記載された発明ないし周知技術に基づいて、当業者が容易に発明をすることができたものであるから、特許法第２９条第２項の規定により特許を受けることができず、その余の請求項に係る発明について検討するまでもなく、本願は拒絶すべきものである。
　よって、結論のとおり審決する。