【手続補正書】
【提出日】平成18年3月15日(2006.3.15)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
一般式（１）
【化１】
2005538968.tif 000001
［式中、置換基は次の意味を有する：
Ｒ1：フルオレン−９−オン、イソオキサゾール、シンノリン、イソチアゾール、イソキノリン、９Ｈ−フルオレン、９Ｈ−キサンテン及び１Ｈ−ピラゾール、
その際、この結合はヘテロアリール基又はアリール基のそれぞれの任意でかつ可能な環構成原子を介して行われることができ、かつこの芳香族及びヘテロ芳香族化合物は１箇所又は数箇所置換されているか又は非置換であることができ、
Ｒ2：Ｏ、Ｓ；
Ｒ3：次のグループから選択される１個又は１６個までの置換基を表す：
Ｈ、非置換又は置換されたアルキル、ハロゲン、ＣＯＯＨ、ＣＯＮＨ２、その際、これらの置換基は複素環上にビシナル又はジェミナルに配置されていてもよく；
Ｒ4：非置換又は置換されたアリール、非置換又は置換されたヘテロアリール、非置換又は置換されたアルキルアリール、非置換又は置換されたアルキルヘタリール；
ｍ、ｎ：０〜３］の新規のアリール−及びヘテロアリール置換されたピペラジニルカルボニル化合物。
【請求項２】
「ハロゲン」はハロゲン原子、フルオロ、クロロ、ブロモ及びヨードを含み、
「金属」は金属イオン、例えばナトリウムイオン、カリウムイオン、マグネシウムイオン、カルシウムイオン、亜鉛イオン及びマンガンイオンを含み、
「アルキル」は、分枝又は非分枝の、非置換又は１又は数個の置換基を有する１〜２０個のＣ原子を有する非環式の飽和又は不飽和の炭化水素基を含み、その際、アルケニルは少なくとも１個のＣ−Ｃ二重結合を有し、アルキニルは少なくとも１個のＣ−Ｃ三重結合を有し、
「シクロアルキル」は、飽和又は不飽和の、非置換又は置換された３〜１２個の炭素原子を有する環式炭化水素を含み、一般式（１）の化合物との結合はシクロアルキル基のそれぞれ任意の及び可能な環構成原子を介して行うことができ、かつこのシクロアルキル基は二環系及び多環系の一部であることができ、
「ヘテロサイクリル」は、非置換又は１又は数個の置換基を有し、飽和又は不飽和であるが、芳香族ではなく、少なくとも１個、場合により２、３、４又は５個のヘテロ原子、有利に窒素、酸素及びイオウを含有する３、４、５、６、７又は８員環の有機基を表し、その際、このヘテロ原子は同じ又は異なることができ、かつ一般式（１）の化合物との結合はヘテロサイクリル基のそれぞれ任意の及び可能な環構成原子を介して行うことができ、その際、この複素環は二環系又は多環系の一部であることができ、
「アリール」は、非置換又は１又は数個の置換基を有する芳香族炭化水素、特にフェニル、ナフチル及びアントラセニルを表し、この基は更に飽和、（部分）不飽和又は芳香族の環系で縮合されていてもよく、かつ一般式（１）の化合物との結合はアリール基のそれぞれ任意の及び可能な環構成原子を介して行うことができ、
「ヘテロアリール」は、非置換又は１又は数個の同じ又は異なる置換基を有し、少なくとも１個、場合により２、３、４又は５個のヘテロ原子、有利に窒素、酸素及びイオウを含有する５、６又は７員環の有機基を表し、その際、このヘテロ原子は同じ又は異なることができ、かつ一般式（１）の化合物との結合はヘテロアリール基のそれぞれ任意の及び可能な環構成原子を介して行うことができ、その際、この複素環は二環系又は多環系の一部であることができ、
「アルキル−シクロアルキル」、「アルキル−ヘテロサイクリル」、「アルキル−アリール」又は「アルキル−ヘテロアリール」は、アルキル、シクロアルキル、ヘテロサイクリル、アリール及びヘテロアリールで定義された意味を表し、かつシクロアルキル基、ヘテロサイクリル基、アリール基もしくはヘテロアリール基はＣ１〜Ｃ８−アルキル基を介して一般式（１）の化合物と結合しており、
「アルキル」、「アルケニル」及び「アルキニル」との関連で、「置換された」とは、水素基の、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＨ２、ＮＨ−アルキル、ＮＨ−シクロアルキル、ＮＨ−アリール、ＮＨ−ヘテロアリール、ＮＨ−アルキル−アリール、ＮＨ−アルキル−ヘテロアリール、ＮＨ−ヘテロサイクリル、ＮＨ−アルキル−ＯＨ、Ｎ（アルキル）２、Ｎ（アルキル−アリール）２、Ｎ（アルキル−ヘテロアリール）２、Ｎ（ヘテロサイクリル）２、Ｎ（アルキル−ＯＨ）２、ＮＯ、ＮＯ２、ＳＨ、Ｓ−アルキル、Ｓ−シクロアルキル、Ｓ−アリール、Ｓ−ヘテロアリール、Ｓ−アルキル−アリール、Ｓ−アルキル−ヘテロアリール、Ｓ−ヘテロサイクリル、Ｓ−アルキル−ＯＨ、Ｓ−アルキル−ＳＨ、Ｓ−アルキル、Ｓ−Ｓ−シクロアルキル、Ｓ−Ｓ−アリール、Ｓ−Ｓ−ヘテロアリール、Ｓ−Ｓ−アルキル−アリール、Ｓ−Ｓ−アルキル−ヘテロアリール、Ｓ−Ｓ−ヘテロサイクリル、Ｓ−Ｓ−アルキル−ＯＨ、Ｓ−Ｓ−アルキル−ＳＨ、Ｓ−Ｓ−アルキル−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ヘテロサイクリル、ＯＨ、Ｏ−アルキル、Ｏ−シクロアルキル、Ｏ−アルキルシクロアルキル、Ｏ−アリール、Ｏ−ヘテロアリール、Ｏ−アルキル−アリール、Ｏ−アルキル−ヘテロアリール、Ｏ−ヘテロサイクリル、Ｏ−アルキルヘテロサイクリル、Ｏ−アルキル−ＯＨ、Ｏ−アルキル−Ｏ−アルキル、Ｏ−ＳＯ２−Ｎ（アルキル）２、Ｏ−ＳＯ２−ＯＨ、Ｏ−ＳＯ２−Ｏ−アルキル、Ｏ−ＳＯ２−Ｏ−シクロアルキル、Ｏ−ＳＯ２−Ｏ−ヘテロシクロアルキル、Ｏ−ＳＯ２−Ｏ−アルキルシクロアルキル、Ｏ−ＳＯ２−Ｏ−アルキルヘテロシクロアルキル、Ｏ−ＳＯ２−Ｏ−アリール、Ｏ−ＳＯ２−Ｏ−ヘテロアリール、Ｏ−ＳＯ２−Ｏ−アルキルアリール、Ｏ−ＳＯ２−Ｏ−アルキルヘテロアリール、Ｏ−ＳＯ２−アルキル、Ｏ−ＳＯ２−シクロアルキル、Ｏ−ＳＯ２−ヘテロシクロアルキル、Ｏ−ＳＯ２−アルキルシクロアルキル、Ｏ−ＳＯ２−アルキルヘテロシクロアルキル、Ｏ−ＳＯ２−アリール、Ｏ−ＳＯ２−ヘテロアリール、Ｏ−ＳＯ２−アルキルアリール、Ｏ−ＳＯ２−アルキルヘテロアリール、Ｏ−Ｃ（Ｏ）−アルキル、Ｏ−Ｃ（Ｏ）−シクロアルキル、Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ヘテロシクロアルキル、Ｏ−Ｃ（Ｏ）−アルキルシクロアルキル、Ｏ−Ｃ（Ｏ）−アルキルヘテロシクロアルキル、Ｏ−Ｃ（Ｏ）−アリール、Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ヘテロアリール、Ｏ−Ｃ（Ｏ）−アルキルアリール、Ｏ−Ｃ（Ｏ）−アルキルヘテロアリール、Ｏ−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、Ｏ−Ｃ（Ｏ）Ｏ−シクロアルキル、Ｏ−Ｃ（Ｏ）Ｏ−ヘテロシクロアルキル、Ｏ−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキルシクロアルキル、Ｏ−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキルヘテロシクロアルキル、Ｏ−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アリール、Ｏ−Ｃ（Ｏ）Ｏ−ヘテロアリール、Ｏ−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキルアリール、Ｏ−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキルヘテロアリール、Ｏ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−アルキル、Ｏ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−シクロアルキル、Ｏ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−ヘテロシクロアルキル、Ｏ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−アルキルシクロアルキル、Ｏ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−アルキルヘテロシクロアルキル、Ｏ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−アリール、Ｏ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−ヘテロアリール、Ｏ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−アルキルアリール、Ｏ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−アルキルヘテロアリール、Ｏ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、Ｏ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（シクロアルキル）２、Ｏ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ヘテロシクロアルキル）２、Ｏ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキルシクロアルキル）２、Ｏ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキルヘテロシクロアルキル）２、Ｏ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アリール）２、Ｏ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ヘテロアリール）２、Ｏ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキルアリール）２、Ｏ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキルヘテロアリール）２、Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、Ｏ−Ｐ（Ｏ）（Ｏ−金属）２、Ｏ−Ｐ（Ｏ）（Ｏ−アルキル）２、Ｏ−Ｐ（Ｏ）（Ｏ−シクロアルキル）２、Ｏ−Ｐ（Ｏ）（Ｏ−アリール）２、Ｏ−Ｐ（Ｏ）（Ｏ−ヘテロアリール）２、Ｏ−Ｐ（Ｏ）（Ｏ−アルキルアリール）２、Ｏ−Ｐ（Ｏ）（Ｏ−アルキルヘテロアリール）２、Ｏ−Ｐ（Ｏ）（Ｎ−アルキル）２（Ｎ−アルキル）２、Ｏ−Ｐ（Ｏ）（Ｎ−シクロアルキル）２（Ｎ−シクロアルキル）２、Ｏ−Ｐ（Ｏ）（Ｎ−ヘテロシクロアルキル）２（Ｎ−ヘテロシクロアルキル）２、Ｏ−Ｐ（Ｏ）（Ｎ−アリール）２（Ｎ−アリール）２、Ｏ−Ｐ（Ｏ）（Ｎ−ヘテロアリール）２（Ｎ−ヘテロアリール）２、Ｏ−Ｐ（Ｏ）（Ｎ−アルキルアリール）２（Ｎ−アルキルアリール）２、Ｏ−Ｐ（Ｏ）（Ｎ−アルキルヘテロアリール）２（Ｎ−アルキルヘテロアリール）２、ＣＨＯ、Ｃ（Ｏ）−アルキル、Ｃ（Ｓ）−アルキル、Ｃ（Ｏ）−アリール、Ｃ（Ｓ）−アリール、Ｃ（Ｏ）−アルキル−アリール、Ｃ（Ｓ）−アルキル−アリール、Ｃ（Ｏ）−ヘテロサイクリル、Ｃ（Ｏ）−ヘテロアリール、Ｃ（Ｏ）−アルキル−ヘテロアリール、Ｃ（Ｓ）−ヘテロサイクリル、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２−アルキル、ＣＯ２−サイクリル、ＣＯ２−ヘテロサイクリル、ＣＯ２−アリール、ＣＯ２−ヘテロアリール、ＣＯ２−アルキル−アリール、Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ−アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＨ−アリール、Ｃ（Ｏ）ＮＨ−ヘテロサイクリル、Ｃ（Ｏ）ＮＨ−アルキル−ヘテロサイクリル、Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル−アリール）２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル−ヘテロアリール）２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ヘテロサイクリル）２、ＳＯ−アルキル、ＳＯ２−アルキル、ＳＯ２−アリール、ＳＯ２−アルキルアリール、ＳＯ２−ヘテロアリール、ＳＯ２−アルキルヘテロアリール、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ３Ｈ、ＣＦ３、ＣＨＯ、ＣＨＳ、アルキル、シクロアルキル、アリール、アルキルアリール、ヘテロアリール、アルキルヘテロサイクリル及び／又はヘテロサイクリルによる置換を意味することができ、その際、複数箇所置換された基の場合に、異なる原子又は同じ原子が複数回置換されていることができ、かつ複数箇所置換は同じ又は異なる置換基によって行うことができ、
アリール、ヘテロサイクリル、ヘテロアリール、アルキル−アリール並びにシクロアルキルとの関連で、「置換された」とは、１個又は数個の水素原子の、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＨ２、ＮＨ−アルキル、ＮＨ−アリール、ＮＨ−ヘテロアリール、ＮＨ−アルキル−アリール、ＮＨ−アルキル−ヘテロアリール、ＮＨ−ヘテロサイクリル、ＮＨ−アルキル−ＯＨ、Ｎ（アルキル）２、ＮＣ（Ｏ）アルキル、Ｎ（アルキル−アリール）２、Ｎ（アルキル−ヘテロアリール）２、Ｎ（ヘテロサイクリル）２、Ｎ（アルキル−ＯＨ）２、ＮＯ、ＮＯ２、ＳＨ、Ｓ−アルキル、Ｓ−アリール、Ｓ−ヘテロアリール、Ｓ−アルキル−アリール、Ｓ−アルキル−ヘテロアリール、Ｓ−ヘテロサイクリル、Ｓ−アルキル−ＯＨ、Ｓ−アルキル−ＳＨ、ＯＨ、Ｏ−アルキル、Ｏ−シクロアルキル、Ｏ−アルキルシクロアルキル、Ｏ−アリール、Ｏ−ヘテロアリール、Ｏ−アルキル−アリール、Ｏ−アルキル−ヘテロアリール、Ｏ−ヘテロサイクリル、Ｏ−アルキルヘテロサイクリル、Ｏ−アルキル−ＯＨ、Ｏ−アルキル−Ｏ−アルキル、Ｏ−ＳＯ２−Ｎ（アルキル）２、Ｏ−ＳＯ２−ＯＨ、Ｏ−ＳＯ２−Ｏ−アルキル、Ｏ−ＳＯ２−Ｏ−シクロアルキル、Ｏ−ＳＯ２−Ｏ−ヘテロシクロアルキル、Ｏ−ＳＯ２−Ｏ−アルキルシクロアルキル、Ｏ−ＳＯ２−Ｏ−アルキルヘテロシクロアルキル、Ｏ−ＳＯ２−Ｏ−アリール、Ｏ−ＳＯ２−Ｏ−ヘテロアリール、Ｏ−ＳＯ２−Ｏ−アルキルアリール、Ｏ−ＳＯ２−Ｏ−アルキルヘテロアリール、Ｏ−ＳＯ２−アルキル、Ｏ−ＳＯ２−シクロアルキル、Ｏ−ＳＯ２−ヘテロシクロアルキル、Ｏ−ＳＯ２−アルキルシクロアルキル、Ｏ−ＳＯ２−アルキルヘテロシクロアルキル、Ｏ−ＳＯ２−アリール、Ｏ−ＳＯ２−ヘテロアリール、Ｏ−ＳＯ２−アルキルアリール、Ｏ−ＳＯ２−アルキルヘテロアリール、Ｏ−Ｃ（Ｏ）−アルキル、Ｏ−Ｃ（Ｏ）−シクロアルキル、Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ヘテロシクロアルキル、Ｏ−Ｃ（Ｏ）−アルキルシクロアルキル、Ｏ−Ｃ（Ｏ）−アルキルヘテロシクロアルキル、Ｏ−Ｃ（Ｏ）−アリール、Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ヘテロアリール、Ｏ−Ｃ（Ｏ）−アルキルアリール、Ｏ−Ｃ（Ｏ）−アルキルヘテロアリール、Ｏ−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、Ｏ−Ｃ（Ｏ）Ｏ−シクロアルキル、Ｏ−Ｃ（Ｏ）Ｏ−ヘテロシクロアルキル、Ｏ−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキルシクロアルキル、Ｏ−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキルヘテロシクロアルキル、Ｏ−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アリール、Ｏ−Ｃ（Ｏ）Ｏ−ヘテロアリール、Ｏ−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキルアリール、Ｏ−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキルヘテロアリール、Ｏ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−アルキル、Ｏ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−シクロアルキル、Ｏ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−ヘテロシクロアルキル、Ｏ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−アルキルシクロアルキル、Ｏ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−アルキルヘテロシクロアルキル、Ｏ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−アリール、Ｏ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−ヘテロアリール、Ｏ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−アルキルアリール、Ｏ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−アルキルヘテロアリール、Ｏ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、Ｏ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（シクロアルキル）２、Ｏ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ヘテロシクロアルキル）２、Ｏ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキルシクロアルキル）２、Ｏ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキルヘテロシクロアルキル）２、Ｏ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アリール）２、Ｏ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ヘテロアリール）２、Ｏ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキルアリール）２、Ｏ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキルヘテロアリール）２、Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、Ｏ−Ｐ（Ｏ）（Ｏ−金属）２、Ｏ−Ｐ（Ｏ）（Ｏ−アルキル）２、Ｏ−Ｐ（Ｏ）（Ｏ−シクロアルキル）２、Ｏ−Ｐ（Ｏ）（Ｏ−アリール）２、Ｏ−Ｐ（Ｏ）（Ｏ−ヘテロアリール）２、Ｏ−Ｐ（Ｏ）（Ｏ−アルキルアリール）２、Ｏ−Ｐ（Ｏ）（Ｏ−アルキルヘテロアリール）２、Ｏ−Ｐ（Ｏ）（Ｎ−アルキル）２（Ｎ−アルキル）２、Ｏ−Ｐ（Ｏ）（Ｎ−シクロアルキル）２（Ｎ−シクロアルキル）２、Ｏ−Ｐ（Ｏ）（Ｎ−ヘテロシクロアルキル）２（Ｎ−ヘテロシクロアルキル）２、Ｏ−Ｐ（Ｏ）（Ｎ−アリール）２（Ｎ−アリール）２、Ｏ−Ｐ（Ｏ）（Ｎ−ヘテロアリール）２（Ｎ−ヘテロアリール）２、Ｏ−Ｐ（Ｏ）（Ｎ−アルキルアリール）２（Ｎ−アルキルアリール）２、Ｏ−Ｐ（Ｏ）（Ｎ−アルキルヘテロアリール）２（Ｎ−アルキルヘテロアリール）２、ＣＨＯ、Ｃ（Ｏ）−アルキル、Ｃ（Ｓ）−アルキル、Ｃ（Ｏ）−アリール、Ｃ（Ｓ）−アリール、Ｃ（Ｏ）−アルキル−アリール、Ｃ（Ｓ）−アルキル−アリール、Ｃ（Ｏ）−ヘテロサイクリル、Ｃ（Ｓ）−ヘテロサイクリル、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２−アルキル、ＣＯ２−アルキル−アリール、Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ−アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＨ−アリール、Ｃ（Ｏ）ＮＨ−ヘテロサイクリル、Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル−アリール）２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル−ヘテロアリール）２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ヘテロサイクリル）２、ＳＯ−アルキル、ＳＯ２−アルキル、ＳＯ２−アリール、ＳＯ２−アルキルアリール、ＳＯ２−ヘテロアリール、ＳＯ２−アルキルヘテロアリール、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ３Ｈ、ＣＦ３、ＣＨＯ、ＣＨＳ、アルキル、シクロアルキル、アリール、アルキルアリール、ヘテロアリール、アルキルヘテロサイクリル及び／又はヘテロサイクリルによる置換を意味することができ、その際、この置換基は同じ又は異なることができ、かつアリール、ヘテロサイクリル、ヘテロアリール、アルキル−アリール及びシクロアルキル基の任意のかつ可能な位置に存在することができ、その際、複数箇所置換された基は異なる又は同じ原子の箇所で、同じ又は異なる置換基により数回行われることができる、請求項１記載の一般式（１）のアリール−及びヘテロアリールカルボニルピペラジン化合物。
【請求項３】
アルキル基は、メチル、エチル、ｎ−プロピル、２−プロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、イソ−ペンチル、ネオ−ペンチル、ｎ−ヘキシル、２−ヘキシル、ｎ−オクチル、エチレニル（ビニル）、エチニル、プロペニル（−ＣＨ２ＣＨ＝ＣＨ２；−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ３、−Ｃ（＝ＣＨ２）−ＣＨ３）、プロピニル（−ＣＨ２−Ｃ≡ＣＨ、−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ３）、ブテニル、ブチニル、ペンテニル、ペンチニル、ヘキセニル、ヘキシニル、オクテニル及びオクチニルを有するグループから選択することができることを特徴とする、請求項１又は２記載の一般式（１）のアリール−及びヘテロアリールカルボニルピペラジン化合物。
【請求項４】
ヘテロサイクリル基はテトラヒドロフリル、テトラヒドロピラニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル及びモルホリニルであることができることを特徴とする、請求項１又は２記載の一般式（１）のアリール−及びヘテロアリールカルボニルピペラジン化合物。
【請求項５】
ヘテロアリール基はピロリル、フリル、チエニル、ピラゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、オキサゾリル、イソチアゾリル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、イミダゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、トリアジニル、ベンゾチアゾリル、インドリル、インドリジニル、キノリニル、イソキノリニル、シンノリニル、キナゾリニル、キノキサリニル、フタラジニル、カルバゾリル、フェナジニル、フェノチアジニル、プリニル、アクリジニル、フェナントリニルであることができることを特徴とする、請求項１又は２記載の一般式（１）のアリール−及びヘテロアリールシクロカルボニルピペラジン化合物。
【請求項６】
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、ｎ及びｍは前記の意味を有し、Ｒ４はフェニルを表し、これは非置換であるか又は１〜５個の同じ又は異なるＣ１〜Ｃ６−アルコキシ基で置換されていて、その際、隣接する酸素原子はＣ１〜Ｃ２−アルキレン基により結合していることができることを特徴とする、請求項１から５までのいずれか１項記載の一般式（１）の化合物。
【請求項７】
Ｒ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、ｎ及びｍは前記の意味を表し、Ｒ４は３，５−ジメトキシフェニルを表すことを特徴とする、請求項１から５までのいずれか１項記載の一般式（１）の化合物。
【請求項８】
Ｒ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、ｎ及びｍは前記の意味を表し、Ｒ４は３−メトキシフェニルを表すことを特徴とする、請求項１から５までのいずれか１項記載の一般式（１）の化合物。
【請求項９】
塩基性の化合物を無機酸又は有機酸で中和するか、又は酸性の化合物を無機塩基又は有機塩基で中和することを特徴とする、請求項１から８までのいずれか１項記載の式（１）の化合物の生理学的に認容性の塩、その溶媒和物及び水和物。
【請求項１０】
ラセミ体の形、純粋なエナンチオマー及び／又はジアステレオマーの形、又はこのエナンチオマー及び／又はジアステレオマーの混合物の形、又は互変異性体の形の、少なくとも１個の非対称炭素原子を有する請求項１から９までのいずれか１項記載の一般式（１）のアリール−及びヘテロアリールカルボニルピペラジン化合物。
【請求項１１】
特に次の化合物：
４−［４−（３，５−ジメトキシ−フェニル）−ピペラジン−１−カルボニル］−フルオレン−９−オン  （１）
４−［４−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−ピペラジン−１−カルボニル］−フルオレン−９−オン  （２）
４−［４−（３−ヒドロキシ−フェニル）−ピペラジン−１−カルボニル］−フルオレン−９−オン  （３）
［４−（３，５−ジメトキシ−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−（５−メチル−３−フェニル−イソオキサゾール−４−イル）−メタノン  （４）
キノリン−４−イル−［４−（３，５−ジメチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン  （５）
キノリン−４−イル−［４−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン  （６）
（３，５−ビス−メチルスルファニル−イソチアゾール−４−イル）−［４−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン  （７）
［４−（３，５−ジメトキシ−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−イソキノリン−１−イル−メタノン  （８）
［４−（３，５−ジメトキシ−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−（９Ｈ−フルオレン−１−イル）−メタノン  （９）
（９Ｈ−フルオレン−９−イル）−［４−（３−メトキシフェニル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン  （１０）
（９Ｈ−フルオレン−１−イル）−［４−（３−メトキシフェニル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン  （１１）
［４−（３，５−ジメトキシ−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−（９Ｈ−キサンテン−９−イル）−メタノン  （１２）
［４−（３−メトキシ−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−（９Ｈ−キサンテン−９−イル）−メタノン  （１３）
［４−（３−メトキシ−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−（２−フェニル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−メタノン  （１４）
［４−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−ピペラジン−１−イル］−（２−フェニル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−メタノン  （１５）
［４−（３−ヒドロキシ−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−（２−フェニル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−メタノン  （１６）
［４−（３，５−ジメトキシ−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−［１−（４−ニトロフェニル）−５−トリフルオロメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−メタノン  （１７）
の１つの、一般式（１）の化合物。
【請求項１２】
一般式２
【化２】
2005538968.tif 000002
（その際、Ｒ１及びＲ２は前記した意味を有し、Ｙは脱離基、例えばハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシ、有利にメトキシ及びエトキシ、−Ｏ−トシル、−Ｏ−メシル、テトラゾリル又はイミダゾリルを表す）のカルボン酸を、一般式３のアミン（その際、Ｒ４、ｍ及びｎは前記した意味を有する）と、場合により縮合剤及び／又は触媒並びに希釈剤及び助剤の使用下で反応させて、所望の生成物を形成させることを特徴とする、請求項１から１１までのいずれか１項記載のアリール−及びヘテロアリールカルボニルピペラジン化合物の製造方法。
【請求項１３】
ヒト及び哺乳動物中の腫瘍の治療のための医薬品を製造するための治療用作用物質としての、請求項１から１１までのいずれか１項記載の一般式（１）のアリール−及びヘテロアリールシクロカルボニルピペラジン化合物の使用。
【請求項１４】
請求項１から１１までのいずれか１項記載の一般式（１）の少なくとも１種の化合物を、有利に製剤学的に認容性の助剤、添加剤及び担持剤と一緒に含有する、ヒト及び哺乳動物中の腫瘍の治療の際に使用するための医薬品。
【請求項１５】
生理的に認容性の助剤、添加剤及び担持剤の他に、請求項１から１１までのいずれか１項記載の一般式（１）の１種又は数種の化合物を含有する、医薬品。
【請求項１６】
請求項１から１１までのいずれか１項記載の一般式（１）の１種又は数種のアリール−及びヘテロアリールシクロカルボニルピペラジン化合物を、慣用の調剤学的担持剤及び／又は希釈剤もしくはその他の助剤と一緒に加工して調剤学的調製物にするか、もしくは治療的に適用可能な形状にすることを特徴とする、請求項１５記載の医薬品の製造方法。