【手続補正書】
【提出日】平成18年4月13日(2006.4.13)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】盲点、涙小管、前区、後区、トノン下腔、脈絡膜上腔、および結膜下腔からなる群から選択される部位に移植するために適切な眼内インプラント組成物であって、１５０〜４０００の分子量を有する親油性化合物、および薬学的に有効な量の薬物を含む組成物であって、ポリマー成分、および水と混和し得るかまたは水中に分散可能な有機溶媒を欠き、ここで、該組成物は、３７℃以下の温度で固体または半固体であり、そして該親油性化合物が、式
【化１】
2006500328.tif 000001
であり、
ここで、Ｒ１は、−Ｈ、−ＯＨ、−ＣＯＯＨ、−ＣｎＨ２ｎ＋１−２ｍ、−ＣＯＯＣｎＨ２ｎ＋１−２ｍ、−ＣＯＯ（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ）ｎＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２Ｒ３、または
【化２】
2006500328.tif 000002
であり、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、独立に、−Ｈ、−ＯＨ、−ＣＯＯＨ、−ＣｎＨ２ｎ＋１−２ｍ、−ＯＯＣＣｎＨ２ｎ＋１−２ｍ、−ＣＯＯＣｎＨ２ｎ＋１−２ｍ、−ＣＯＯ（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ）ｎＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣｎＨ２ｎ＋１−２ｍＣＯＯ（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ）ｎＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＯＯＣＣｎＨ２ｎ＋１−２ｍＣＯＯＣｎ’Ｈ２ｎ’＋１−２ｍ’、−ＣＯＯ−Ｎａ＋、−ＣＯＯ−Ｋ＋、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ３−Ｎａ＋、−ＳＯ３−Ｋ＋、−ＮＨ２、−Ｃｌ、
【化３】、
2006500328.tif 000003
または、
【化４】
2006500328.tif 000004
であり、ｎ、ｎ’およびｎ’’は、独立に０〜５０であり；そしてｍおよびｍ’は独立に０〜１０であり
ここで、該組成物は、少なくとも３０重量％の前記式（Ｉ）の親油性化合物を含む、組成物。
【請求項２】前記式（Ｉ）の親油性化合物の分子量が、２０００以下である、請求項１に記載の眼内インプラント組成物。
【請求項３】前記式（Ｉ）の親油性化合物の分子量が、１０００以下である、請求項２に記載の眼内インプラント組成物。
【請求項４】前記組成物が、２つ以上の式（Ｉ）の親油性化合物の混合物を含む、請求項１に記載の眼内インプラント組成物。
【請求項５】前記式（Ｉ）の親油性化合物が、３４℃以上の融点を有する、請求項１に記載の眼内インプラント組成物。
【請求項６】前記少なくとも１つの式（Ｉ）の親油性化合物が３４℃未満の融点を有するが、前記混合物が３４℃以上の融点を有する、請求項４に記載の眼内インプラント組成物。
【請求項７】Ｒ１が、−ＣｎＨ２ｎ＋１−２ｍ、−ＣＯＯＣｎＨ２ｎ＋１−２ｍ、−ＣＯＯ（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ）ｎＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２Ｒ３、または
【化５】
2006500328.tif 000005
であり、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、独立に、−Ｈ、−ＯＨ、−ＣＯＯＨ、−ＣｎＨ２ｎ＋１−２ｍ、−ＯＯＣＣｎＨ２ｎ＋１−２ｍ、−ＣＯＯＣｎＨ２ｎ＋１−２ｍ、−ＣＯＯ（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ）ｎＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣｎＨ２ｎ＋１−２ｍＣＯＯ（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ）ｎＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、または−ＯＯＣＣｎＨ２ｎ＋１−２ｍＣＯＯＣｎ’Ｈ２ｎ’＋１−２ｍ’であり；ｎ、ｎ’およびｎ’’は、独立に０〜４０であり；そしてｍおよびｍ’は独立に０〜５である、請求項１に記載の眼内インプラント組成物。
【請求項８】Ｒ１が、
【化６】
2006500328.tif 000006
であり、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、独立に、−Ｈ、−ＯＨ、−ＣＯＯＨ、−ＣｎＨ２ｎ＋１−２ｍ、または−ＯＯＣＣｎＨ２ｎ＋１−２ｍであり；ｎ、ｎ’およびｎ’’は、独立に０〜３０であり；そしてｍおよびｍ’は独立に０〜３である、請求項７に記載の眼内インプラント組成物。
【請求項９】前記式（Ｉ）の親油性化合物が、ジエチレングリコールモノステアレート；プロピレングリコールモノステアレート；グリセリルモノステアレート；グリセリルモノリノレエート；グリセリルモノオレエート；グリセリルモノパルミテート；およびそれらの混合物からなる群から選択される、請求項１に記載の眼内インプラント組成物。
【請求項１０】前記式（Ｉ）の親油性化合物が、グリセリルモノラウレート；グリセリルジラウレート；グリセリルモノミリステート；グリセリルジミリステート；グリセリルモノパルミテート；グリセリルジパルミテート；グリセリルモノステアレート；グリセリルジステアレート；グリセリルモノオレエート；グリセリルジオレエート；グリセリルモノリノレエート；グリセリルジリノレエート；グリセリルモノアラキデート；グリセリルジアラキデート；グリセリルモノベヘネート；およびグリセリルジベヘネートからなる群から選択される、請求項１に記載の眼内インプラント組成物。
【請求項１１】前記組成物が、少なくとも５０重量％の前記式（Ｉ）の親油性化合物を含む、請求項１に記載の眼内インプラント組成物。
【請求項１２】前記薬物が、抗緑内障薬剤；抗感染性薬剤；非ステロイド系抗炎症薬剤およびステロイド系抗炎症薬剤；成長因子；免疫抑制薬剤；神経保護薬剤；血管形成阻害薬剤および抗アレルギー薬剤からなる群から選択される、請求項１に記載の眼内インプラント組成物。
【請求項１３】前記組成物が、界面活性剤、保存剤、および安定化剤からなる群から選択される１つ以上の賦形剤をさらに含む、請求項１に記載の眼内インプラント組成物。
【請求項１４】前記組成物が、チロキサポル；ポリソルベート２０；ポリソルベート６０；およびポリソルベート８０からなる群から選択される界面活性剤を含む、請求項１３に記載の眼内インプラント組成物。
【請求項１５】前記組成物が、四級アンモニウム保存剤からなる群から選択される保存剤を含む、請求項１３記載の眼内インプラント組成物。
【請求項１６】前記組成物が、キレート薬剤；および抗酸化剤からなる群から選択される、安定化剤を含む、請求項１３に記載の眼内インプラント組成物。
【請求項１７】前記組成物が、円筒形、円錐形および球形形状に形造られる、請求項１に記載の眼内インプラント組成物。
【請求項１８】眼に眼科的に受容可能な薬物を送達する方法であって、
（ａ）１５０〜４０００の分子量を有する親油性化合物、および薬学的に有効な量の薬物を含むが、ポリマー成分、および水と混和し得るかまたは水中に分散可能な有機溶媒を欠く眼内インプラント組成物を調製する工程であって、ここで、該組成物が、３７℃以下の温度で固体または半固体であり、そして該親油性化合物が、式
【化７】
2006500328.tif 000007
であり、
ここで、Ｒ１は、−Ｈ、−ＯＨ、−ＣＯＯＨ、−ＣｎＨ２ｎ＋１−２ｍ、−ＣＯＯＣｎＨ２ｎ＋１−２ｍ、−ＣＯＯ（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ）ｎＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２Ｒ３、または
【化８】
2006500328.tif 000008
であり、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、独立に、−Ｈ、−ＯＨ、−ＣＯＯＨ、−ＣｎＨ２ｎ＋１−２ｍ、−ＯＯＣＣｎＨ２ｎ＋１−２ｍ、−ＣＯＯＣｎＨ２ｎ＋１−２ｍ、−ＣＯＯ（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ）ｎＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣｎＨ２ｎ＋１−２ｍＣＯＯ（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ）ｎＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＯＯＣＣｎＨ２ｎ＋１−２ｍＣＯＯＣｎ’Ｈ２ｎ’＋１−２ｍ’、−ＣＯＯ−Ｎａ＋、−ＣＯＯ−Ｋ＋、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ３−Ｎａ＋、−ＳＯ３−Ｋ＋、−ＮＨ２、−Ｃｌ、
【化９】、
2006500328.tif 000009
または、
【化１０】
2006500328.tif 000010
であり、ｎ、ｎ’およびｎ’’は、独立に０〜５０であり；そしてｍおよびｍ’は独立に０〜１０であり、ここで、該組成物は、少なくとも３０重量％の式（Ｉ）の親油性化合物を含む、組成物を調製する工程；および
（ｂ）工程（ａ）で調製された該組成物を、盲点、涙小管、前区、後区、トノン下腔、脈絡膜上腔、および結膜下腔からなる群から選択される部位の眼中に移植する工程、を包含する、方法。
【請求項１９】前記組成物が、室温を超える温度まで加温され、そしてカニューレにより投与される、請求項１８に記載の方法。
【請求項２０】前記組成物が固形または半固形として投与される、請求項１８に記載の方法。
【請求項２１】前記工程（ａ）の眼内移植組成物が液体キャリヤ中に懸濁され、そして前記工程（ｂ）で眼中にカニューレによる投与によって移植される、請求項１８に記載の方法。