【手続補正書】
【提出日】平成17年8月9日(2005.8.9)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】  下記式(I)を有する化合物。
【化１】
2001512743.tif 000001
[式中、QはCH2 又はN-Y (ここで、YはH又はC1-6アルキルである。)であり;
a) QがCH2である場合には、aは0であり、bは0であり、Bは式R11aN(R11b)-C(O)- (式中、R11aはH; カルボキシル又はジ(低級アルキル)アミノで置換されていてもよいC1-10アルキル; C3-7シクロアルキル; C6アリール; C7-10アルキルアリール; (C3-7シクロアルキル)-(C1-6アルキル); 複素環C1-6アルキルであり; R11bはカルボキシル、(C1-6アルコシキ)カルボニル又はフェニルメトキシカルボニルで置換されたC1-6アルキル; 又は芳香族の部分にカルボキシル、(C1-6アルコキシ)カルボニル、フェニルメトキシカルボニル、又は複素環C1-6アルキルで置換されたC7-16アラルキルであり; R11aとR11bが結合してカルボキシル又は(C1-6アルコキシ)カルボニルで置換されていてもよい3〜7員窒素含有環を形成してもよい。)を有するアミド誘導体であり; 
b) QがN-Yである場合には、aは0又は1であり、bは0又は1であり、Bは式R11-C(O)- (式中、R11は(i) カルボキシル、C1-6アルカノイルオキシ(例えば、AcOCH2)又はC1-6アルコキシ(例えば、Boc)で置換されていてもよいC1-10アルキル; (ii) カルボキシル、(C1-6アルコキシ)カルボニル又はフェニルメトキシカルボニルで置換されていてもよいC3-7シクロアルキル; (iii) カルボキシルと1〜3個のC1-6アルキル置換基で置換されたC3-7シクロアルキル; (iv) シクロアルキル部分にカルボキシ、(C1-6アルコキシ)カルボニル又はフェニルメトキシカルボニルで置換されていてもよいC4-10 (アルキルシクロアルキル); (v)
【化２】
2001512743.tif 000002
(vi) C1-6アルキルで置換されていてもよいC6又はC10アリール又はC7-16アラルキルである。）を有するアシル誘導体であり;
R6が存在する場合にはカルボキシルで置換されたC1-6アルキルであり; 
R5が存在する場合にはカルボキシルで置換されたC1-6アルキルであり; 
c) QがCH2か又はN-Yである場合には、
R4はC1-10アルキル、C3-7シクロアルキル又はC4-10 (アルキルシクロアルキル)であり;
Zはオキソ又はチオキソであり;
R3はカルボキシル、C3-7シクロアルキル又はC4-10 (アルキルシクロアルキル)で置換されていてもよいC1-10アルキルであり;
Wは下記式II:
【化３】
2001512743.tif 000003
(式中、R2はカルボキシルで置換されていてもよいC1-10アルキル又はC3-10シクロアルキル; C6又はC10アリール又はC7-16アラルキルである。)を有する基; 又は式 II':
【化４】
2001512743.tif 000004
(式中、XはCH又はNであり; 
R2'は2価のC3-4アルキレンであり、Xと、XとR2' が結合している炭素原子と共に5又は6員環を形成し、前記環はOH; SH; NH2 ;カルボキシル; R12 、OR12 、C(O)OR12 、SR12 、NHR12又はNR12R12'で置換されていてもよく、
ここで、R12及びR12'は独立して環状C3-16アルキル又は又は非環状C1-16アルキル又は環状C3-16アルケニル又は非環状C2-16アルケニルであり、前記アルキル又はアルケニルはNH2 、OH、SH、ハロ又はカルボキシルで置換されていてもよく; 前記アルキル又はアルケニルはO、S及びNからなる群より独立して選択された少なくとも1種のヘテロ原子を含んでいてもよく; 
R12及びR12'は独立してC1-6アルキル、CF3 、NH2 、OH、SH、ハロ、カルボキシル、カルボキシルで置換されたC1-6アルキル、又はC1-6アルキル、C1-6アルコキシ、ハロ、アセチルアミド又はニトロで置換されていてもよいフェニルで置換されていてもよいC6又はC10アリール又はC7-16アラルキルでもあり、前記アリール又はアラルキルはO、S、及びNからなる群より独立して選ばれた少なくとも1種のヘテロ原子を含んでいてもよく;
前記環状アルキル、環状アルケニル、アリール又はアラルキルは第2の5、6、又は7員環と縮合して環系又は複素環系を形成していてもよく、前記第2の環はNH2 、OH、SH、ハロ、カルボキシル又はカルボキシ(低級)アルキルで置換されていてもよく、前記第2の環はO、S、及びNからなる群より独立して選ばれた少なくとも1種のヘテロ原子を含んでいてもよい; 又は
XはCH又はNであり; R2' は2価のC3-4アルキレンでありXと、XとR2' が結合している炭素原子と共に5又は6員環を形成し、これが第2の5、6又は7員環と縮合してその第2の環がOR12'' で置換されている環系を形成し、ここで、R12'' はC7-16アラルキルである。）を有する基であり; 
R1'は水素であり、R1はチオール又はハロで置換されていてもよいC1-6アルキルであり; R1はC2-6アルケニルでもあり; R1'とR1は共にC1-6アルキルで置換されていてもよい3〜6員環を形成してもよく; 
Aはヒドロキシ又はその薬学的に許容しうる塩又はエステルである。]
【請求項２】  下記式(Ia)を有する化合物。
【化５】
2001512743.tif 000005
[式中、YはH又はC1-6アルキルであり;
aは0又は1であり;
bは0又は1であり;
Bは式R11-C(O)- (式中、R11は(i) カルボキシル、C1-6アルカノイルオキシ又はC1-6アルコキシで置換されていてもよいC1-10アルキル; (ii) カルボキシル、(C1-6アルコキシ)カルボニル又はフェニルメトキシカルボニルで置換されていてもよいC3-7シクロアルキル; (iii) カルボキシルと1〜3個のC1-6アルキル置換基で置換されたC3-7シクロアルキル; (iv) シクロアルキル部分にカルボキシ、(C1-6アルコキシ)カルボニル又はフェニルメトキシカルボニルで置換されていてもよいC4-10 (アルキルシクロアルキル); (v)
【化６】
2001512743.tif 000006
(vi) C1-6アルキルで置換されていてもよいC6又はC10アリール又はC7-16アラルキルである。）を有するアシル誘導体であり;
R6 が存在する場合にはカルボキシルで置換されたC1-6アルキルであり;
R5 が存在する場合にはカルボキシルで置換されていてもよいC1-6アルキルであり; 
R4はC1-10アルキル、C3-7シクロアルキル又はC4-10 (アルキルシクロアルキル)であり;
R3 、W、R1 、R1' 及びAは請求項１で定義された通りである。]
【請求項３】  Bが式R11C(O)- (式中、R11は
カルボキシル、C1-6アルカノイルオキシ又はC1-6アルコキシで置換されていてもよいC1-6アルキル;
カルボキシル、MeOC(O)、EtOC(O)又はBnOC(O)で置換されていてもよいC3-7シクロアルキル;
3-カルボキシプロピオニル(DAD)又は4-カルボキシブチリル(DAE); 又は
【化７】
2001512743.tif 000007
である。）を有するアシル誘導体である、請求項２記載の式Iaの化合物。
【請求項４】  Bがアセチル、3-カルボキシプロピオニル、4-カルボキシルブチリル、AcOCH2C(O)、Me3COC(O)、
【化８】
2001512743.tif 000008
である、請求項3記載の式Iaの化合物。
【請求項５】  R6 が存在する場合にはAsp又はGluの側鎖である、請求項2記載の化合物。
【請求項６】  R5 が存在する場合にはD-Asp、Asp、D-Glu、Glu、D-Val、Val、D-Tbg及びTbgからなる群より選ばれたアミノ酸の側鎖である、請求項2記載の式Iaの化合物。
【請求項７】  下記式(Ib)を有する化合物。
【化９】
2001512743.tif 000009
[式中、Bは式R11aN(R11b)C(O)- (式中、R11aはC1-6アルキル、C3-6シクロアルキル、カルボキシで置換されていてもよいC3-7 (アルキルシクロアルキル)、C1-3カルボキシアルキル、C6アリール、C7-10アリールアルキル、2-テトラヒドロフラニルメチル、又は2-チアゾリジルメチルであり; R11bはカルボキシルで置換されたC1-6アルキルである。)を有するアミドである。]
【請求項８】  R4がイソプロピル、シクロプロピル、tert-ブチル、1-メチルプロピル、又は2-メチルプロピルからなる群より選ばれる、請求項1記載の式Iの化合物。
【請求項９】  Zがオキソである、請求項1記載の式Iの化合物。
【請求項１０】  R3がIle、allo-Ile、Chg、Cha、Val、Tbg又はGluの側鎖である、請求項１記載の式Iの化合物。
【請求項１１】  Wが式II (式中、R2がC1-6アルキル; カルボキシル、C1-6アルコキシカルボニル、ベンジルオキシカルボニル又はベンジルアミノカルボニルで置換されたC1-6アルキルである。)を有する基である、請求項1記載の式Iの化合物。
【請求項１２】  Wが式II (式中、R2はAbu、Leu、Phe、Cha、Val、Ala、Asp、Glu、Glu(OBn)又は Glu (NHBn)の側鎖である。)を有する基である、請求項11記載の式Iの化合物。
【請求項１３】  Wが下記式 III'を有する基である、請求項１記載の式Iの化合物。
【化１０】
2001512743.tif 000010
(式中、R13はOH; SH; NH2; カルボキシル; R12; OR12 、SR12 、NHR12又はNR12R12' であり、
ここで、R12及びR12' は独立して環状C3-16アルキル又は非環状C1-16アルキル又は環状C3-16アルケニル又は非環状C2-16アルケニルであり、 前記アルキル又はアルケニルはNH2 、OH、SH、ハロ又はカルボキシルで置換されていてもよく; 前記アルキル又はアルケニルはO、S、及びNからなる群より独立して選ばれた少なくとも1種のヘテロ原子を含んでいてもよく; 
R12及びR12'は独立してC1-6アルキル、NH2 、OH、SH、ハロ、カルボキシル又はカルボキシ(低級)アルキルで置換されていてもよいC6又はC10アリール又はC7-16アラルキルでもあり; 前記アリール又はアラルキルはO、S、及びNからなる群より独立して選ばれた少なくとも1種のヘテロ原子を含んでいてもよく;
前記環状アルキル、環状アルケニル、アリール又はアラルキルは第2の5、6、又は7員環と縮合して環系又は複素環系を形成していてもよく、前記第2の環はNH2 、OH、SH、ハロ、カルボキシル又はカルボキシ(低級)アルキルで置換されていてもよく; 前記第2の環はO、S、及びNからなる群より独立して選ばれた少なくとも1種のヘテロ原子を含んでいてもよい。）
【請求項１４】  R13がOR12又はSR12 (ここで、R12はC6又はC10アリール又はC7-16アラルキルであり、前記第1アリール又はアラルキルはC1-6アルキル、C3-7シクロアルキル、NH2 、OH、SH、ハロ、C1-6アルコシキ、カルボキシル、カルボキシ(低級)アルキル、又は第2アリール又はアラルキルで置換されていてもよく; 前記第1及び第2アリール又はアラルキルはO、S、及びNからなる群より独立して選ばれた少なくとも1種のヘテロ原子を含んでいてもよい。)である、請求項13記載の式Iの化合物。
【請求項１５】  R13がBn; PhCH2CH2; PhCH2CH2CH2; O-Bn; o-トリルメトキシ; m-トリルメトキシ; p-トリルメトキシ; 1-ナフチルオキシ; 2-ナフチルオキシ; 1-ナフタレニルメトキシ; 2-ナフタレニルメトキシ; (4-tert-ブチル)メトキシ; (3I-Ph)CH2O; (4Br-Ph)O; (2Br-Ph)O; (3Br-Ph)O; (4I-Ph)O; (3Br-Ph)CH2O; (3,5-Br2-Ph)CH2O;
【化１１】
2001512743.tif 000011
である、請求項14記載の式Iの化合物。
【請求項１６】  R1' が水素であり、R1がチオールで置換されていてもよいC1-6アルキルである、請求項1記載の式Iの化合物。
【請求項１７】  R1とR1' が共にC1-6アルキルで置換されていてもよいシクロプロピルを形成する、請求項16記載の式Iの化合物。
【請求項１８】  a) QがCH2' である場合には、aが0であり、bが0であり、Bが式R11aN(R11b)-C(O)- (式中、R11aはカルボキシルで置換されていてもよいC1-6アルキル、C3-6シクロアルキル、カルボキシで置換されていてもよいC3-7 (アルキルシクロアルキル)、(C1-3アルコキシ)カルボニル、フェニルC7-10アリールアルキル、2-テトラヒドロフラニルメチル、又は2-チエニルメチルであり; R11bはカルボキシル又は(C1-4アルコキシ)カルボニルで置換されていてもよい(C0-2アルキル)フェニル; 又はカルボキシル又は(C1-4アルコキシ)カルボニルで置換されたC1-6アルキルであり; R11aとR11bが結合してカルボキシル又は(C1-6アルコキシ)カルボニルで置換されていてもよいピペリジン環を形成してもよい。)を有するアミドであり; 
b) QがN-Y（ここで、YはH又はC1-6アルキルである。）である場合には、aが0又は1であり、bが0又は1であり、Bが式R11-C(O)- (式中、R11は(i) C1-6アルキル、カルボキシルで置換されたC1-6アルキル、MeC(O)O-、MeO-、EtO-、MeCH2CH2O-又はMe3C-O-; (ii) カルボキシルで置換されていてもよいシクロペンチル又はシクロヘキシル; (iv) シクロアルキル部分にカルボキシルで置換されていてもよいC4-10(アルキルシクロアルキル);
【化１２】
2001512743.tif 000012
(v)
(vi) フェニル、ベンジル又はフェニルエチルである。)を有するアシル誘導体であり;
R6 が存在する場合にはCH2COOH又はCH2CH2COOHであり、
R5 が存在する場合にはC1-6アルキル又はCH2COOH又はCH2CH2COOHであり; 
c) QがCH2か又はN-Yである場合には、
R4がC1-6アルキル、C3-7シクロアルキル又はC4-10 (アルキルシクロアルキル)であり;
Zがオキソ又はチオであり;
R3がC1-6アルキル; C3-7シクロアルキル又はC4-10 (アルキルシクロアルキル)であり;
Wが式II (式中、R2はC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C7-11アラルキル; CH2COOH又はCH2CH2COOHである。)の基; 又は式II' (式中、XはN又はCHであり、R2' は2価基 -CH2CH2CH2-又は-CH2CH2CH2CH2-であり、Xと、XとR2' が結合している炭素原子と共に5又は6員環を形成し、前記環はOR12 、C(O)OR12 、SR12 、NHR12又はNR12R12' で置換されていてもよく、
ここで、R12とR12' は独立して環状C3-16アルキル又は非環状C1-16アルキル又は環状C3-16アルケニル又は非環状C2-16アルケニルであり、前記アルキル又はアルケニルはNH2 、OH、SH、ハロ、又はカルボキシルで置換されていてもよく; 前記アルキル又はアルケニルはO、S、及びNからなる群より独立して選ばれた少なくとも1種のヘテロ原子を含んでいてもよく; R12及びR12' は独立してC1-6アルキル、CF3 、NH2 、OH、SH、ハロ、カルボキシル、カルボキシルで置換されたC1-6アルキル、又はC1-6アルキル、C1-6アルコキシ又はハロで置換されていてもよいフェニルで置換されていてもよいC6又はC10アリール又はC7-16アラルキルでもあり; 前記アリール又はアラルキルはO、S、及びNからなる群より独立して選ばれた少なくとも1種のヘテロ原子を含んでいてもよく; 前記環状アルキル、環状アルケニル、環状アルケニル、アリール又はアラルキルは第2の5、6、又は7員環と縮合して環系又は複素環系を形成していてもよく、前記第2の環はNH2 、OH、SH、ハロ、カルボキシル又はカルボキシルで置換されたC1-6アルキルで置換されていてもよく; 前記第2の環はO、S、及びNからなる群より独立して選ばれた少なくとも1種のヘテロ原子を含んでいてもよい; 又はXはNであり; R2' はCH2CH2CH2-又はCH2CH2CH2CH-であり、Xと、XとR2' が結合している炭素原子と共に5又は6員環を形成し、これがフェニルと縮合してそのフェニル環がOR12'' で置換されている環系を形成し、ここで、R12'' はフェニルメチル又はフェニルエチルである。)を有する基であり;
R1' が水素であり、R1がメチル、チオメチル、1-メチルエチル、プロピル、1-メチルプロピル、2-(メチルチオ)エチル又は2-プロピレンであり; R1' とR1が結合している炭素原子と共にエチルで置換されていてもよいシクロプロピルを形成してもよく; 
Aがヒドロキシ又はその薬学的に許容しうる塩; C1-6アルコキシ、又は(アリールC1-6アルコキシ)である、請求項1記載の式Iの化合物。
【請求項１９】  Bが式R11C(O)- (式中、R11はC1-6アルコキシ、カルボキシルで置換されていてもよいC1-10アルキル; カルボキシル又はベンジルカルボキシで置換されていてもよいC3-7シクロアルキルである。)を有するアシル誘導体; 又は
【化１３】
2001512743.tif 000013
であり;
R6が存在せず;
R5が存在せず;
R4がC1-10アルキル、C3-7シクロアルキル又はC4-10 (アルキルシクロアルキル)であり;
R3がC1-10アルキル、C3-7シクロアルキル又はC4-10 (アルキルシクロアルキル)であり;
Wが下記式II:
【化１４】
2001512743.tif 000014
(式中、R2はC1-6アルキル; C3-6シクロアルキル; カルボキシルで置換されたC1-6アルキル; C6又はC10アリール; 又はC7-11アラルキルである。)
を有する基; 又は下記式II':
【化１５】
2001512743.tif 000015
(式中、XはNであり、R2' は請求項2で定義した通りである。)
を有する基であり; 
Aがヒドロキシ又はその薬学的に許容しうる塩; メトキシ、エトキシ、フェノキシ、又はベンジルオキシである、請求項2記載の式Iaの化合物。
【請求項２０】  Bがアセチル、3-カルボキシプロピオニル、4-カルボキシルブチリル、AcOCH2C(O)、Me3COC(O)、
【化１６】
2001512743.tif 000016
であり;
YがH又はMeであり、aが0又は1であり、bが0又は1であり; 
R6 が存在する場合にはAsp又はGluの側鎖であり; 
R5 が存在する場合にはAsp、D-Asp、Glu、D-Glu、Val、D-Val又はTbgの側鎖であり; 
R4がVal、Chg、Tbg、Ile又はLeuの側鎖であり; 
R3が水素又はIle、Chg、Val、Gluの側鎖であり;
WがAbu、Leu、Phe、Val、Ala、Glu、又はGlu(OBn); 又は
下記式III':
【化１７】
2001512743.tif 000017
(式中、R13はBn、PhCH2CH2 、PhCH2CH2CH2 、O-Bn、o-トリルメトキシ、m-トリルメトキシ、p-トリルメトキシ、1-ナフタレニルメトキシ、2-ナフタレニルメトキシ、(4-tert-ブチル)ベンジルオキシ、(3I-Ph)CH2O、(4Br-Ph)O、(2Br-Ph)O、(3Br-Ph)O、(4I-Ph)O、(3Br-Ph)CH2O、(3,5-Br2-Ph)CH2O、
【化１８】
2001512743.tif 000018
である。）を有する基であり; 
R1' がHであり、R1がCys、Abu、Nva又はアリルグリシンの側鎖であり; 
R1' とR1が結合している炭素原子と共にシクロプロピルを形成してもよく; Aがヒドロキシルである、請求項2記載の式Iaの化合物。
【請求項２１】  Bが式R11aN(R11b)-C(O)- (式中、R11aはカルボキシルで置換されていてもよいC1-6アルキル、C3-6シクロアルキル、カルボキシで置換されていてもよいC3-7 (アルキルシクロアルキル)、(C1-3アルコキシ)カルボニル、フェニル、C7-10アリールアルキル、2-テトラヒドロフラニルメチル、又は2-チエニルメチルであり;
R11bがカルボキシル又は(C1-4アルコキシ)カルボニルで置換されていてもよい(C0-2アルキル)フェニル; 又はカルボキシル又は(C1-4アルコキシ)カルボニルで置換されていてもよいC1-6アルキルであり; R11aとR11bが結合してカルボキシル又は(C1-6アルコキシ)カルボニルで置換されていてもよいピペリジンを形成してもよい。）を有するアミドであり;
R4がシクロヘキシルであり; 
Zがオキソであり;
R3が水素又はIle、Chg、Val、Gluの側鎖であり;
WがAbu、Leu、Phe、Val、Ala、Glu、Glu(OBn); 又は
下記式III':
【化１９】
2001512743.tif 000019
(式中、R13はBn、PhCH2CH2 、PhCH2CH2CH2 、O-Bn 、o-トリルメトキシ、m-トリルメトキシ、p-トリルメトキシ、1-ナフタレニルメトキシ、2-ナフタレニルメトキシ、(4-tert-ブチル)メトキシ、(3I-Ph)CH2O、(4Br-Ph)O、(2Br-Ph)O、(3Br-Ph)O、(4I-Ph)O、(3Br-Ph)CH2O、(3,5-Br2-Ph)CH2O、
【化２０】
2001512743.tif 000020
である。）を有する基であり; 
R1' がHであり、R1がCys、Abu、Nva又はアリルグリシンの側鎖であり; 
R1' とR1が結合している炭素原子と共にシクロプロピルを形成してもよく; Aがヒドロキシルである、請求項７記載の式Ibの化合物。
【請求項２２】  Bが式R11C(O)- (式中、R11はカルボキシルで置換されていてもよいC1-10アルキル; カルボキシルで置換されていてもよいC3-7シクロアルキル; 又はシクロアルキル部分にカルボキシルで置換されていてもよいC4-10 (アルキルシクロアルキル)であり; R11はC1-6アルキルで置換されていてもよいC6又はC10アリール又はC7-16アラルキルでもある。)を有するアシル誘導体であり; 
aが0又は1であり;
R6 が存在する場合にはカルボキシルで置換されていてもよいC1-6アルキルであり;
bが0又は1であり;
R5 が存在する場合にはカルボキシルで置換されていてもよいC1-6アルキルであり;
QがN-Yであり、YはH又はC1-6アルキルであり;
R4がC1-10アルキル、C3-7シクロアルキル又はC4-10 (アルキルシクロアルキル)であり;
Zがオキソであり; 
R3がC1-10アルキル、C3-7シクロアルキル又はC4-10 (アルキルシクロアルキル)であり;
Wが下記式II:
【化２１】
2001512743.tif 000021
（式中、R2はC1-6アルキル; カルボキシルで置換されていてもよいC1-6アルキル; C6又はC10アリール; 又はC7-16アラルキルである。）を有する基; 又は
下記式II':
【化２２】
2001512743.tif 000022
(式中、XはCH又はNであり; 
R2'はC3-4アルキルであり、Xを結合して5又は6員環を形成し、前記環はOH; SH; NH2; カルボキシル; R12; OR12 、SR12 、NHR12又はNR12R12'で置換されていてもよく、
ここで、R12及びR12'は独立して環状C3-16アルキル又は非環状C1-16アルキル又は環状C3-16アルケニル又は非環状C2-16アルケニルであり、前記アルキル又はアルケニルはNH2 、OH、SH、ハロ、又はカルボキシルで置換されていてもよく; 前記アルキル又はアルケニルはO、S、及びNからなる群より独立して選ばれた少なくとも1種のヘテロ原子を含んでいてもよく; 
R12及びR12' は独立してC1-6アルキル、NH2 、OH、SH、ハロ、カルボキシル又はカルボキシルで置換されたC1-6アルキルで置換されていてもよいC6又はC10アリール又はC7-16アラルキルでもあり; 前記アリール又はアラルキルはO、S、及びNからなる群より独立して選ばれた少なくとも1種のヘテロ原子を含んでいてもよく;
前記環状アルキル、環状アルケニル、アリール又はアラルキルは第2の5、6、又は7員環と縮合して環系又は複素環系を形成してもよく、前記第2の環はNH2 、OH、SH、ハロ、カルボキシル又はカルボキシ(低級)アルキルで置換されていてもよく; 前記第2の環はO、S、及びNからなる群より独立して選ばれた少なくとも1種のヘテロ原子を含んでいてもよい。）を有する基であり;
R1' が水素であり、R1がチオールで置換されていてもよいC1-6アルキル、又はC2-6アルケニルであり; 
R1' とR1が共にC1-6アルキルで置換されていてもよい3〜6員環を形成してもよく; 
Aはヒドロキシル又はその薬学的に許容しうる塩又はエステルである、請求項1記載の式Iの化合物。
【請求項２３】  請求項1記載の式Iの化合物、又はその薬学的に許容しうる塩又はエステルの抗C型肝炎ウイルス有効量を薬学的に許容しうる担体又は補助剤と混合して含む医薬組成物。
【請求項２４】  請求項１記載の式Iの化合物、又はその薬学的に許容しうる塩又はエステルの抗C型肝炎ウイルス有効量を含有し、さらにインターフェロンを含んでもよい、哺乳動物のC型肝炎ウイルス感染症を治療又はC型肝炎ウイルスの複製を阻害するための医薬組成物。
【請求項２５】  哺乳動物のC型肝炎感染症を治療する薬剤を製造するための請求項1記載の式Iの化合物の使用。