【手続補正書】
【提出日】平成18年6月12日(2006.6.12)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】  一般式(I)
【化１】
2002518396.tif 000001
の化合物であり、必要によりそれらのラセミ体、それらの鏡像体、それらのジアステレオマー、これらの混合物、また必要によりこれらの薬理学上許される酸付加塩の形態であってもよい該化合物。
（式中、
上記一般式Ｉの窒素原子の間の点線は二つの可能な位置の一つにおける二重結合の存在を示し、その結果、基R4とR6及びR3とR2は同時に存在する必要がなく、かつ
R1は水素、C1-8-アルキル基、C2-8-アルケニル基又はC2-8-アルキニル基（これらは必要により-CN、-CH2NR7R8、-COOR9、-CONR7R8、-CHO、-COR10、-CH(OH)R10、-CH(OR9)2、-CH=CH-R11、-CH=NOH、-CH=NOR9、-NR7R8、-NHCOR9、-NHCONR7R8、-NHCOOR9、-NHCONHフェニル、-OR9、-OCOR9、-OCOピリジル、-OCH2COOR9、-OCH2-CONR7R8、-OCH2-CH2-NR7R8、-OCH2CH2OR9、-OCH2-CH2OCOR9、OCONR7R8、ハロゲン、必要によりメチル置換されていてもよい1,3-ジオキソラン又は1,3-ジオキサンにより一置換又は多置換されていてもよい）を表し、又は
R1は-CHO、-COOR9、-CONR7R8又はNR7R8を表し、又は
R1はC3-7-シクロアルキル、好ましくはシクロペンチル又はシクロヘキシル（これらは必要により=O、-OR9、OCOR9又は-OCOピリジルにより置換されていてもよい）を表し、又は
R1はフェニル（これは必要によりC1-4-アルキル、好ましくはメチル、-CN、-COOR9、NR7R8、-OR9、-OCH2COOR9、-OCH2CONR7R8、-SO3H又はハロゲンにより置換されていてもよい）を表し、又は
R1はフェニル-C1-6-アルキル、好ましくはフェニル-C1-4-アルキル、フェニル-C2-6-アルケニル又はフェニル-C2-6-アルキニル（そのフェニル環は必要により基C1-3-アルキル、-CN、-CH2OCOR9、-COOR9、-CF3、-CONR7R8、-CH2OR9、-CHO、-CH=NOR9、-COR10、-CH(OH)R10、-CH(OR9)2、-CH=CH-R11、-CH2-O-CONR7R8、-CH2-CH2-O-CONR7R8、-CO-R9、-CO-C1-4-アルキル-NR7R8、NR7R8、-NO2、-NHCOR9、-NHCONR7R8、-NHCOOR9、-OR9、-OCOR9、-OCOピリジル、-OCH2COOR9、-OCH2-CONR7R8、-OCH2-CH2-NR7R8、-OCH2CH2OR9、-OCH2-CH2OCOR9、-OCONR7R8、ハロゲン、必要によりメチル置換されていてもよい1,3-ジオキソラン又は1,3-ジオキサンの一つ以上により直接又は１〜４個の炭素原子を有するアルキレンブリッジを介して置換されていてもよい）を表し、又は
R1はC3-7-シクロアルキル-C1-6-アルキル、C3-7-シクロアルキル-C2-6-アルケニル、C3-7-シクロアルキル-C2-6-アルキニル（そのシクロアルキル基は必要により基C1-3-アルキル、-CN、-CH2OCOR9、-COOR9、-CF3、-CONR7R8、-CH2OR9、-CHO、-CH=NOR9、-COR10、-CH(OH)R10、-CH(OR9)2、-CH=CH-R11、-CH2-O-CONR7R8、-CH2-CH2-O-CONR7R8、-CO-R9、-CO-C1-4-アルキル-NR7R8、NR7R8、-NO2、-NHCOR9、-NHCONR7R8、-NHCOOR9、-OR9、-OCOR9、-OCOピリジル、-OCH2COOR9、-OCH2-CONR7R8、-OCH2-CH2-NR7R8、-OCH2CH2OR9、-OCH2-CH2OCOR9、-OCONR7R8、ハロゲン、必要によりメチル置換されていてもよい1,3-ジオキソラン又は1,3-ジオキサンの一つ以上により直接又は１〜４個の炭素原子を有するアルキレンブリッジを介して置換されていてもよい）を表し、又は
R1はノルボルナン基、ノルボルネン基、C3-6-ジシクロアルキルメチル基、好ましくはジシクロプロピルメチル基、アダマンタン基又はノルアダマンタン基（これらは必要によりC1-4-アルキル、好ましくはメチルにより置換されていてもよい）を表し、又は
R1は式A-C1-6-アルキル、A-CONH-C1-6-アルキル、A-CONH-C2-6-アルケニル、A-CONH-C2-6-アルキニル、A-NH-CO-C1-6-アルキル、A-NH-CO-C2-6-アルケニル、A-NH-CO-C2-6-アルキニル、A-C2-6-アルケニル、A-C2-6-アルキニル又はA-（式中、ＡはＣ結合又はＮ結合５員、６員又は７員複素環であり、これは窒素、酸素又は硫黄を含む群から選ばれた一つ以上のヘテロ原子を含み、必要によりベンジル、必要によりメトキシ置換されていてもよいベンジル、C1-4-アルキル、-CN、-CH2NR7R8、-COOR9、-CONR7R8、-COR10、-NO2、-NH2、-OR9、=O、ケタール、エチレンケタール、-SO3H、-SO2-R9又はハロゲンにより一置換又は多置換、好ましくは一置換されていてもよい）の基を表し、
R2又はR3はC1-8-アルキル基、C2-8-アルケニル基又はC2-8-アルキニル基（これらは必要により-CN、-CH2NR7R8、-COOR9、-CONR7R8、-CHO、-COR10、-CH(OH)R10、-CH(OR9)2、-CH=CH-R11、-CH=NOH、-CH=NOR9、-NR7R8、-NHCOR9、-NHCONR7R8、-NHCOOR9、-NHCONHフェニル、-OR9、-OCOR9、-OCOピリジル、-OCH2COOR9、-OCH2-CONR7R8、-OCH2-CH2-NR7R8、-OCH2CH2OR9、-OCH2-CH2OCOR9、OCONR7R8、ハロゲン、必要によりメチル置換されていてもよい1,3-ジオキソラン又は1,3-ジオキサンにより一置換又は多置換されていてもよい）を表し、又は
R2又はR3はフェニル-C1-6-アルキル、好ましくはフェニル-C1-4-アルキル、フェニル-C2-6-アルケニル又はフェニル-C2-6-アルキニル（そのフェニル環は必要により基C1-3-アルキル、-CN、-CH2OCOR9、-COOR9、-CF3、-CONR7R8、-CH2OR9、-CHO、-CH=NOR9、-COR10、-CH(OH)R10、-CH(OR9)2、-CH=CH-R11、-CH2-O-CONR7R8、-CH2-CH2-O-CONR7R8、-CO-R9、-CO-C1-4-アルキル-NR7R8、NR7R8、-NO2、-NHCOR9、-NHCONR7R8、-NHCOOR9、-OR9、-OCOR9、-OCOピリジル、-OCH2COOR9、-OCH2-CONR7R8、-OCH2-CH2-NR7R8、-OCH2CH2OR9、-OCH2-CH2OCOR9、-OCONR7R8、ハロゲン、必要によりメチル置換されていてもよい1,3-ジオキソラン又は1,3-ジオキサンの一つ以上により直接又は１〜４個の炭素原子を有するアルキレンブリッジを介して置換されていてもよい）を表し、又は
R2又はR3は式A-C1-6-アルキル、A-CONH-C1-6-アルキル、A-CONH-C2-6-アルケニル、A-CONH-C2-6-アルキニル、A-NH-CO-C1-6-アルキル、A-NH-CO-C2-6-アルケニル、A-NH-CO-C2-6-アルキニル、A-C2-6-アルケニル、A-C2-6-アルキニル又はA-（式中、ＡはＣ結合又はＮ結合５員、６員又は７員複素環であり、これは窒素、酸素又は硫黄を含む群から選ばれた一つ以上のヘテロ原子を含み、必要によりベンジル、必要によりメトキシ置換されていてもよいベンジル、C1-4-アルキル、-CN、-CH2NR7R8、-COOR9、-CONR7R8、-COR10、-NO2、-NH2、-OR9、=O、ケタール、エチレンケタール、-SO3H、-SO2-R9又はハロゲンにより一置換又は多置換、好ましくは一置換されていてもよい）の基を表し、
R4又はR6は水素、C1-4-アルキル（これは必要により-NR7R8により置換されていてもよい）、ベンジル、好ましくは水素を表し、
R5は水素、C1-8-アルキル基、C2-8-アルケニル基又はC2-8-アルキニル基（これらは必要により-CN、-CH2NR7R8、-COOR9、-CONR7R8、-CHO、-COR10、-CH(OH)R10、-CH(OR9)2、-CH=CH-R11、-CH=NOH、-CH=NOR9、-NR7R8、-NHCOR9、-NHCONR7R8、-NHCOOR9、-NHCONHフェニル、-OR9、-OCOR9、-OCOピリジル、-OCH2COOR9、-OCH2-CONR7R8、-OCH2-CH2-NR7R8、-OCH2CH2OR9、-OCH2-CH2OCOR9、OCONR7R8、ハロゲン、必要によりメチル置換されていてもよい1,3-ジオキソラン又は1,3-ジオキサンにより一置換又は多置換されていてもよい）を表し、又は
R5はC3-7-シクロアルキル、好ましくはシクロペンチル又はシクロヘキシル（これらは必要により=O、-OR9、OCOR9又は-OCOピリジルにより置換されていてもよい）を表し、又は
R5はフェニル（これは必要により-OH、ハロゲン、-OR9、C1-4-アルキル、好ましくはCH3、NH2、COOH、-SO3H、-COOR9、-OCH2COOR9、-CN又は-OCH2CONR7R8により置換されていてもよい）を表し、又は
R5はフェニル-C1-6-アルキル、好ましくはフェニル-C1-4-アルキル、フェニル-C2-6-アルケニル又はフェニル-C2-6-アルキニル（そのフェニル環は必要により基C1-3-アルキル、-CN、-CH2OCOR9、-COOR9、-CF3、-CONR7R8、-CH2OR9、-CHO、-CH=NOR9、-COR10、-CH(OH)R10、-CH(OR9)2、-CH=CH-R11、-CH2-O-CONR7R8、-CH2-CH2-O-CONR7R8、-CO-R9、-CO-C1-4-アルキル-NR7R8、NR7R8、-NO2、-NHCOR9、-NHCONR7R8、-NHCOOR9、-OR9、-OCOR9、-OCOピリジル、-OCH2COOR9、-OCH2-CONR7R8、-OCH2-CH2-NR7R8、-OCH2CH2OR9、-OCH2-CH2OCOR9、-OCONR7R8、ハロゲン、必要によりメチル置換されていてもよい1,3-ジオキソラン又は1,3-ジオキサンの一つ以上により直接又は１〜４個の炭素原子を有するアルキレンブリッジを介して置換されていてもよい）を表し、又は
R5はノルボルナン基、ノルボルネン基、C3-6-ジシクロアルキルメチル基、好ましくはジシクロプロピルメチル基、アダマンタン基又はノルアダマンタン基（これらは必要によりC1-4-アルキル、好ましくはメチルにより置換されていてもよい）を表し、又は
R5は-CHO、-COOR9、-CONR7R8又はNR7R8を表し、又は
R5はC3-7-シクロアルキル-C1-6-アルキル、C3-7-シクロアルキル-C2-6-アルケニル、C3-7-シクロアルキル-C2-6-アルキニル（そのシクロアルキル基は必要により基C1-3-アルキル、-CN、-CH2OCOR9、-COOR9、-CF3、-CONR7R8、-CH2OR9、-CHO、-CH=NOR9、-COR10、-CH(OH)R10、-CH(OR9)2、-CH=CH-R11、-CH2-O-CONR7R8、-CH2-CH2-O-CONR7R8、-CO-R9、-CO-C1-4-アルキル-NR7R8、NR7R8、-NO2、-NHCOR9、-NHCONR7R8、-NHCOOR9、-OCOR9、-OCOピリジル、-OCH2COOR9、-OCH2-CONR7R8、-OCH2-CH2-NR7R8、-OCH2CH2OR9、-OCH2-CH2OCOR9、-OCONR7R8、ハロゲン、必要によりメチル置換されていてもよい1,3-ジオキソラン又は1,3-ジオキサンの一つ以上により直接又は１〜４個の炭素原子を有するアルキレンブリッジを介して置換されていてもよい）を表し、又は
R5は式A-C1-6-アルキル、A-CONH-C1-6-アルキル、A-CONH-C2-6-アルケニル、A-CONH-C2-6-アルキニル、A-NH-CO-C1-6-アルキル、A-NH-CO-C2-6-アルケニル、A-NH-CO-C2-6-アルキニル、A-C2-6-アルケニレン、A-C2-6-アルキニレン又はA-（式中、ＡはＣ結合又はＮ結合５員、６員又は７員複素環であり、これは窒素、酸素又は硫黄を含む群から選ばれた一つ以上のヘテロ原子を含み、必要によりベンジル、必要によりメトキシ置換されていてもよいベンジル、C1-4-アルキル、-CN、-CH2NR7R8、-COOR9、-CONR7R8、-COR10、-NO2、-NH2、-OR9、=O、ケタール、エチレンケタール、-SO3H、-SO2-R9又はハロゲンにより一置換又は多置換、好ましくは一置換されていてもよい）の基を表し、
R7は水素、C1-8-アルキル、好ましくはC1-4-アルキル（これは必要により-COOR9、-COR10、-OR9、OCOR9、アミノ、フェニル、メトキシ置換フェニル又はアミノにより置換されていてもよい）、又はC3-6-シクロアルキルを表し、又は
R7は直接又はC1-4-アルキル鎖によりＣ結合された５員、６員又は７員複素環（これは窒素、酸素又は硫黄を含む群から選ばれた１個、２個又は３個のヘテロ原子を含み、これは必要によりベンジル、メトキシ置換ベンジル、C1-4-アルキル、ハロゲン、-OR9、-CN、-NO2、-NH2、=O、SO3H又は-COOR9により一置換又は多置換、好ましくは一置換されていてもよい）を表し、
R8は水素、C1-8-アルキル、好ましくはC1-4-アルキル（これは必要により-COOR9、-COR10、-OR9、OCOR9、アミノ、フェニル、メトキシ置換フェニル又はアミノにより置換されていてもよい）、又はC3-6-シクロアルキルを表し、又は
R8は直接又はC1-4-アルキル鎖によりＣ結合された５員、６員又は７員複素環（これは窒素、酸素又は硫黄を含む群から選ばれた１個、２個又は３個のヘテロ原子を含み、これは必要によりベンジル、メトキシ置換ベンジル、C1-4-アルキル、ハロゲン、-OR9、-CN、-NO2、-NH2、=O、SO3H又は-COOR9により一置換又は多置換、好ましくは一置換されていてもよい）を表し、又は
R7及びR8は窒素原子と一緒になって飽和又は不飽和５員環又は６員環（これは更なるヘテロ原子として窒素、酸素又は硫黄を含んでもよく、その複素環は１〜４個の炭素原子を有する分岐又は非分岐アルキル基、好ましくはメチルにより置換されていてもよく、又は基-CN、-COOR9、-CONH2、-NO2、-NH2、-OR9、-SO3H、-SO2-R9、ハロゲン又は-(CH2)n-フェニル、-(CH2)n-NH2、=O、-OCH2-CH2-O、-OCH2-CH2-CH2-O、-(CH2)n-NH-C1-4-アルキル、-(CH2)n-N(C1-4-アルキル)2、-(CH2)n-NHCOOR9（式中、n=１、２、３又は４）の一つを有してもよい）を形成し、
R9は水素、C1-4-アルキル基、C2-4-アルケニル基、C2-4-アルキニル基；ベンジル基又はフェニル基（これらは必要により-OCH3により一置換又は多置換されていてもよい）を表し、
R10はC1-4-アルキル、C2-4-アルケニル、C2-4-アルキニル、必要によりメトキシ置換されていてもよいフェニル、必要によりメトキシ置換されていてもよいベンジル、C3-6-シクロアルキルを表し、
R11は水素、C1-3-アルキル、-COOR9、-CH2OR9、-CH2NR7R8、-CONR7R8又は必要によりメトキシ置換されていてもよいフェニルを表す）
【請求項２】
R1が水素、C1-8-アルキル（これは必要により-COOH、-COO-C1-4-アルキル、-COO-フェニル、-COO-ベンジル、-CO-C1-4-アルキル-NR7R8、-CO-C1-4-アルキル、-CHO、-NR7R8、=NOH、-NHCO-C1-4-アルキル、-NHCO-フェニル、ヒドロキシ、=O、C1-4-アルコキシ、フェニルオキシ、O-フェニル-C1-4-アルキルオキシ、ベンジルオキシ、O-ベンジル-O-C1-4-アルキルオキシ、-OCO-C1-4-アルキル、-OCO-フェニル、-OCO-ベンジル、-OCO-ピリジル、-O-C2-4-アルケニル又はハロゲンにより置換されていてもよい）を表し、又は
R1が-CHO、-COOH、-COO-C1-4-アルキル、-COO-フェニル、-COO-ベンジル、-CONR7R8又は一般式NR7R8のアミンを表し、又は
R1がフェニル（これは必要によりC1-4-アルキル、-CO-C1-4-アルキル、C1-4-アルキル-NR7R8、C1-4-アルキル-OH、C1-4-アルキル=NOH、-COOH、-COO-C1-4-アルキル、-COO-フェニル、-COO-ベンジル、-CONR7R8、-CO-C1-4-アルキル-NH2、NR7R8、ヒドロキシ、C1-4-アルキルオキシ、ベンジルオキシ、フェニルオキシ、-OCO-C1-4-アルキル、-OCO-フェニル、-OCO-ベンジル、-OCO-ピリジル、-O-C2-4-アルケニル又はハロゲン、好ましくは塩素もしくはフッ素により置換されていてもよい）を表し、又は
R1がC3-6-シクロアルキル基又はC3-6-シクロアルキル-C1-4-アルキル基（これらは必要により=O、ヒドロキシ、C1-4-アルキル又はC1-4-アルキルオキシにより置換されていてもよい）を表し、又は
R1がノルボルナン基、ノルボルネン基、アダマンタン基又はノルアダマンタン基（これらは必要によりC1-4-アルキル、好ましくはメチルにより置換されていてもよい）を表し、又は
R1がフェニル-C1-4-アルキル、好ましくはベンジル、フェニル-C2-6-アルケニル又はフェニル-C2-6-アルキニル（そのフェニル環は必要によりC1-4-アルキル、-CO-C1-4-アルキル、C1-4-アルキル-NR7R8、O-C1-4-アルキル-NR7R8、C1-4-アルキル-OH、C1-4-アルキル=NOH、-COOH、-COO-C1-4-アルキル、-COO-フェニル、-COO-ベンジル、-CONR7R8、-CO-C1-4-アルキル-NR7R8、NR7R8、ヒドロキシ、C1-4-アルキルオキシ、ベンジルオキシ、フェニルオキシ、-OCO-C1-4-アルキル、-OCO-フェニル、-OCO-ベンジル、-OCO-ピリジル、-O-C2-4-アルケニル又はハロゲン、好ましくは塩素もしくはフッ素により置換されていてもよい）を表し、又は  R1が必要により直接又はC1-4-アルキレンブリッジを介してＣ結合又はＮ結合されていてもよい５員又は６員複素環（これは窒素、酸素又は硫黄を含む群から選ばれた１個、２個又は３個のヘテロ原子を含み、またこれは必要によりベンジル又はC1-4-アルキルにより一置換又は多置換されていてもよい）を表し、
R2又はR3がC1-8-アルキル（これは必要により-NR7R8、OH、C1-4-アルキルオキシ、C3-6-シクロアルキル又はCOOHにより置換されていてもよい）、C2-8-アルケニル、フェニル-C1-4-アルキル、好ましくはベンジル、フェニル-C2-6-アルケニル又はフェニル-C2-6-アルキニル（そのフェニル環は必要によりヒドロキシ、C1-4-アルキル、C1-4-アルキルオキシ、-NR7R8又はハロゲン、好ましくは塩素もしくはフッ素により置換されていてもよい）を表し、又は
R2又はR3が必要により直接又はC1-4-アルキレンブリッジを介してＣ結合又はＮ結合されていてもよい５員又は６員複素環（これは窒素、酸素又は硫黄を含む群から選ばれた１個、２個又は３個のヘテロ原子を含み、またこれは必要によりベンジル又はC1-4-アルキルにより一置換又は多置換されていてもよい）を表し、
R4又はR6が水素、C1-4-アルキル（これは必要により-NR7R8により置換されていてもよい）、又はベンジルを表し、
R5が水素、C1-8-アルキル、好ましくはC1-6-アルキル（これは必要によりハロゲンにより置換されていてもよい）を表し、又は
R5がフェニル（これは必要によりC1-4-アルキル、C1-4-アルキルオキシ、ヒドロキシ、-NR7R8又はハロゲン、好ましくは塩素もしくはフッ素により置換されていてもよい）を表し、又は
R5がフェニル-C1-6-アルキル、好ましくはベンジル（そのフェニル環は必要によりC1-4-アルキル、C1-4-アルキルオキシ、ヒドロキシ、-NR7R8又はハロゲン、好ましくは塩素もしくはフッ素により置換されていてもよい）を表し、又は
R5が式-NR7R8のアミンを表し、又は
R5が必要により直接又はC1-4-アルキレンブリッジを介してＣ結合又はＮ結合されていてもよい５員又は６員複素環（これは窒素又は酸素を含む群から選ばれた１個以上のヘテロ原子を含み、またこれは必要によりベンジル又はC1-4-アルキルにより置換されていてもよい）を表し、又は
R5がC3-6-シクロアルキル（これは必要により=O、ヒドロキシ、C1-4-アルキル又はC1-4-アルキルオキシにより置換されていてもよい）を表し、又は
R5がノルボルナン基、ノルボルネン基、アダマンタン基又はノルアダマンタン基（これらは必要によりC1-4-アルキル、好ましくはメチルにより置換されていてもよい）を表し、
R7が水素、分岐又は非分岐C1-4-アルキル基を表し、又は
R7がＣ結合５員又は６員複素環（これは窒素、酸素又は硫黄を含む群から選ばれた１個、２個又は３個のヘテロ原子を含み、またこれは必要によりベンジル、C1-4-アルキル、C1-4-アルキルオキシ、ハロゲン、-CN、-NO2、-NH2、-OH又は=Oにより置換されていてもよい）を表し、
R8が水素、分岐又は非分岐C1-4-アルキル基を表し、又は
R8がＣ結合５員又は６員複素環（これは窒素、酸素又は硫黄を含む群から選ばれた１個、２個又は３個のヘテロ原子を含み、またこれは必要によりベンジル、C1-4-アルキル、C1-4-アルキルオキシ、ハロゲン、-CN、-NO2、-NH2、-OH又は=Oにより置換されていてもよい）を表し、又は
R7及びR8が窒素原子と一緒になって飽和又は不飽和５員環又は６員環（これらは更なるヘテロ原子として窒素又は酸素を含んでもよく、その複素環は１〜４個の炭素原子を有する分岐又は非分岐アルキル基、好ましくはメチル又は-(CH2)1-4-フェニル基、好ましくはベンジルにより置換されていてもよい）を形成する請求範囲第１項記載の一般式(I)の化合物（必要によりそれらのラセミ体、それらの鏡像体、それらのジアステレオマー、これらの混合物、また必要によりこれらの薬理学上許される酸付加塩の形態であってもよい）。
【請求項３】
R1が水素、C1-6-アルキル、好ましくはC1-4-アルキル（これは必要により-COO-C1-4-アルキル、-CHO、-COOH、COO-C1-4-アルキル、COO-フェニル、-COO-ベンジル、-CONR7R8、-CO-C1-4-アルキル-NR7R8、-NR7R8、-NHCO-C1-4-アルキル、-NHCO-フェニル、ヒドロキシ、=O、C1-4-アルコキシ、フェニルオキシ、O-フェニル-O-C1-4-アルキルオキシ、ベンジルオキシ、O-ベンジル-O-C1-4-アルキルオキシ、-OCO-C1-4-アルキル、-OCO-フェニル、-OCO-ピリジル、-OCO-ベンジル、-O-C2-4-アルケニル又はハロゲンにより置換されていてもよい）を表し、又は
R1がフェニル（そのフェニル環は必要によりC1-4-アルキル、ヒドロキシ、C1-4-アルキルオキシ、NR7R8、ハロゲン、好ましくはフッ素もしくは塩素により置換されていてもよい）を表し、又は
R1がフェニル-C1-3-アルキル、好ましくはベンジル（そのフェニル環は必要によりC1-4-アルキル、-CO-C1-4-アルキル、-O-C1-4-アルキル-NR7R8、C1-4-アルキル-NR7R8、C1-4-アルキル-OH、-COOH、-COO-C1-4-アルキル、-COO-フェニル、-COO-ベンジル、-CONR7R8、-CO-C1-4-アルキル-NR7R8、NR7R8、ヒドロキシ、C1-4-アルキルオキシ、ベンジルオキシ、フェニルオキシ、-OCO-C1-4-アルキル、-OCO-フェニル、-OCO-ベンジル、-OCO-ピリジル、-O-C2-4-アルケニル又はハロゲン、好ましくは塩素もしくはフッ素により置換されていてもよい）を表し、又は
R1が単結合を介して、又は１〜４個の炭素原子を有するアルキレン鎖を介して結合されたシクロペンチル、シクロヘキシル、シクロペンタノン、シクロヘキサノン、ヒドロキシシクロペンタン又はヒドロキシシクロヘキサンを表し、
R1が-CHO、-COOH、-COO-C1-4-アルキル、-COO-フェニル、-COO-ベンジル、-CO-NH-C1-4-アルキル、-CO-N(C1-4-アルキル)2又は-CO-NH-フェニルを表し、又は
R1が一般式NR7R8のアミンを表し、又は
R1が単結合を介して、又は１〜４個の炭素原子を有するアルキレン鎖を介して結合されたフラン、テトラヒドロフラン、α-ピラン、γ-ピラン、ジオキソラン、テトラヒドロピラン、ジオキサン、チオフェン、チオラン、ジチオラン、ピロール、ピロリン、ピロリジン、ピラゾール、ピラゾリン、イミダゾール、イミダゾリン、イミダゾリジン、トリアゾール、ピリジン、ピペリジン、ピリダジン、ピリミジン、ピラジン、ピペラジン、トリアジン、モルホリン、チオモルホリン、オキサゾール、イソオキサゾール、オキサジン、チアゾール、イソチアゾール、チアジアゾール、オキサジアゾール又はピラゾリジンを表し、
R2又はR3がC1-7-アルキル、好ましくはC1-5-アルキル（これは必要により-NR7R8、OH、C1-4-アルキルオキシ、C3-6-シクロアルキル、好ましくはシクロプロピル、又はCOOHにより置換されていてもよい）、C2-5-アルケニル、C2-5-アルキニル、フェニル-C1-3-アルキル、好ましくはベンジル（そのフェニル環はC1-4-アルキル、NR7R8、ヒドロキシ、C1-4-アルキルオキシ又はハロゲン、好ましくは塩素もしくはフッ素により置換されていてもよい）を表し、又は
R2又はR3が単結合を介して、又は１〜４個の炭素原子を有するアルキレン鎖を介して結合されたフラン、テトラヒドロフラン、α-ピラン、γ-ピラン、ジオキソラン、テトラヒドロピラン、ジオキサン、チオフェン、チオラン、ジチオラン、ピロール、ピロリン、ピロリジン、ピラゾール、ピラゾリン、イミダゾール、イミダゾリン、イミダゾリジン、トリアゾール、ピリジン、ピペリジン、ピリダジン、ピリミジン、ピラジン、ピペラジン、トリアジン、モルホリン、チオモルホリン、オキサゾール、イソオキサゾール、オキサジン、チアゾール、イソチアゾール、チアジアゾール、オキサジアゾール又はピラゾリジンを表し、
R4又はR6が水素、C1-4-アルキル、好ましくはC1-3-アルキル、C1-4-アルキル-NR7R8又はベンジルを表し、
R5が水素、C1-6-アルキル、好ましくはC1-4-アルキル（これは必要によりハロゲンにより置換されていてもよい）を表し、又は
R5がシクロペンチル、シクロヘキシル、シクロペンタノン、シクロヘキサノン、ヒドロキシシクロペンタン又はヒドロキシシクロヘキサンを表し、又は
R5がピリジル基、テトラヒドロフラニル基、テトラヒドロピラニル基、フリル基又は必要によりC1-4-アルキル又はベンジルにより置換されていてもよいモルホリン基、ピペリジン基もしくはピペラジン基を表し、又は
R5がフェニル（これは必要によりC1-4-アルキル、ハロゲン又はヒドロキシにより置換されていてもよい）を表し、又は
R5がフェニル-C1-3-アルキル、好ましくはベンジル（そのフェニル環は必要によりC1-4-アルキル、-NR7R8、ヒドロキシ、C1-4-アルキルオキシ又はハロゲン、好ましくは塩素もしくはフッ素により置換されていてもよい）を表し、又は
R5が式-NR7R8のアミンを表し、又は
R5がノルボルネン基、ノルボルナン基、アダマンタン基又はノルアダマンタン基（これらは必要によりC1-4-アルキル、好ましくはメチルにより置換されていてもよい）を表し、
R7が水素、分岐又は非分岐C1-4-アルキル基を表し、又は
R7が必要によりC1-4-アルキル、-NO2、-NH2、ヒドロキシ、C1-4-アルキルオキシ、塩素又は臭素により置換されていてもよいＣ結合されたピロール、ピロリジン、ピラゾール、イミダゾール、イミダゾリジン、トリアゾール、ピリジン、ピペリジン、ピリミジン、ピラジン、ピペラジン、モルホリン、オキサゾール、イソオキサゾール、チアゾール、イソチアゾール又はチアジアゾールを表し、
R8が水素、分岐又は非分岐C1-4-アルキル基を表し、又は
R8が必要によりC1-4-アルキル、-NO2、-NH2、ヒドロキシ、C1-4-アルキルオキシ、塩素又は臭素により置換されていてもよいＣ結合されたピロール、ピロリジン、ピラゾール、イミダゾール、イミダゾリジン、トリアゾール、ピリジン、ピペリジン、ピリミジン、ピラジン、ピペラジン、モルホリン、オキサゾール、イソオキサゾール、チアゾール、イソチアゾール又はチアジアゾールを表し、又は  R7及びR8が窒素原子と一緒になって飽和又は不飽和５員環又は６員環（これらは更なるヘテロ原子として窒素又は酸素を含んでもよく、その複素環は１〜４個の炭素原子を有する分岐又は非分岐アルキル基、好ましくはメチル又は-(CH2)1-4-フェニル基、好ましくはベンジルにより置換されていてもよい）を形成する請求範囲第１項又は第２項記載の一般式(I)の化合物（必要によりそれらのラセミ体、それらの鏡像体、それらのジアステレオマー、これらの混合物、また必要によりこれらの薬理学上許される酸付加塩の形態であってもよい）。
【請求項４】
R1が水素、C1-4-アルキル（これは必要により-NHCO-C1-4-アルキル、-NR7R8、ヒドロキシ、C1-4-アルキルオキシ、フッ素、塩素又は臭素により置換されていてもよい）、-CHO、-COOH、-COO-C1-4-アルキル、フェニル、フェニル-C1-3-アルキル、好ましくはベンジル（これは必要によりC1-4-アルキル、C1-4-アルキルオキシ、-O-C1-4-アルキル-NR7R8、ヒドロキシ、ベンジルオキシ又はフッ素により置換されていてもよい）、フェニルオキシ-C1-3-アルキル、好ましくはフェニルオキシメチル（これは必要によりメトキシにより置換されていてもよい）、ベンジルオキシメチル（これは必要によりメトキシにより置換されていてもよい）、ベンゾイルオキシメチル、ピリジルカルボニルオキシメチル、シクロヘキシルメチル、ピリジルメチル、ピロリルメチル、モルホリノメチル、シクロペンチル又はフリルを表し、
R2又はR3がC1-5-アルキル（これは必要によりヒドロキシ、メトキシ又はシクロプロピルにより置換されていてもよい）、C2-4-アルケニル、C2-4-アルキニル又はベンジルを表し、
R4又はR6が水素、C1-3-アルキル、C1-3-アルキル-NR7R8、N-モルホリノエチル又はベンジルを表し、
R5が水素、C1-4-アルキル（必要によりフッ素置換されていてもよい）、ピリジル、ピペリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、4-ベンジルピペラジニル、フリル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、NR7R8、シクロペンチル、シクロヘキシル、アダマンチル、ノルアダマンチル、ノルボルニル、ノルボルネニル、ベンジル又はフェニル（そのフェニル環は必要によりフッ素により置換されていてもよい）を表し、
R7が水素、C1-4-アルキル又はピリジルを表し、
R8が水素、C1-4-アルキル又はピリジルを表す請求の範囲第１項〜第３項の一項記載の一般式(I)の化合物（必要によりそれらのラセミ体、それらの鏡像体、それらのジアステレオマー、これらの混合物、また必要によりこれらの薬理学上許される酸付加塩の形態であってもよい）。
【請求項５】
R1が水素、メチル（これは必要により-NH2、-NHMe、-NMe2、-N(i-プロピル)2、-NHアセチル、ヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、フェニルオキシ、メトキシフェニルオキシ、メトキシベンジルオキシ、モルホリン、ベンゾイルオキシ、ピリジルカルボニルオキシ、ピリジン、ピリジルアミノ、メチルピペラジン又はピロールにより置換されていてもよい）；エチル（これは必要により-NH2又はヒドロキシにより置換されていてもよい）、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、tert.ブチル、シクロペンチル、シクロヘキシルメチル、ベンジル（これは必要によりヒドロキシ、メトキシ、ベンジルオキシ、ジメチルアミノエトキシ、N-モルホリノエトキシ又はフッ素により置換されていてもよい）、フェニル、フェニルエチル、-COOH、-COOメチル、-COOプロピル、-COOブチル又はフランを表し、
R2又はR3がメチル（これは必要によりシクロプロピルにより置換されていてもよい）、エチル（これは必要によりヒドロキシ又はメトキシにより置換されていてもよい）、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、tert.ブチル、ブテニル、n-ペンチル、アリル又はプロパルギルを表し、
R4又はR6が水素、メチル又はエチル（これは必要によりモルホリンにより置換されていてもよい）を表し、
R5が水素、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、tert.ブチル、フェニル、ベンジル、ピリジン、ピペリジン、モルホリン、ピペラジン、4-ベンジルピペラジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、-NMe2、シクロペンチル、シクロヘキシル、アダマンチル、ノルアダマンチル、ノルボルナニル又はノルボルネニルを表す請求の範囲第１項〜第４項の一項記載の一般式(I)の化合物（必要によりそれらのラセミ体、それらの鏡像体、それらのジアステレオマー、これらの混合物、また必要によりこれらの薬理学上許される酸付加塩の形態であってもよい）。
【請求項６】
R1がメチル（これは必要により-NH2、-NHMe、-N(i-プロピル)2、-NHアセチル、ヒドロキシ、フェニルオキシ、メチルピペラジン又はピロールにより置換されていてもよい）；エチル（これは必要により-NH2又はヒドロキシにより置換されていてもよい）、シクロペンチル、ベンジル（これは必要によりヒドロキシ、メトキシ、ベンジルオキシ、ジメチルアミノエトキシ、N-モルホリノエトキシ又はフッ素により置換されていてもよい）、フェニルエチル、-COOH、-COOプロピル、-COOブチル又はフランを表し、
R2又はR3がメチル（これは必要によりシクロプロピルにより置換されていてもよい）、エチル（これは必要によりヒドロキシ又はメトキシにより置換されていてもよい）、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、ブテニル、n-ペンチル、アリル又はプロパルギルを表し、
R4又はR6が水素、メチル又はエチル（これは必要によりモルホリンにより置換されていてもよい）を表し、
R5がメチル、エチル、n-プロピル、tert.ブチル、シクロペンチル又はノルボルネニルを表す請求の範囲第１項〜第５項の一項記載の一般式(I)の化合物（必要によりそれらのラセミ体、それらの鏡像体、それらのジアステレオマー、これらの混合物、また必要によりこれらの薬理学上許される酸付加塩の形態であってもよい）。
【請求項７】
R1がメチル（これは必要によりフェニルオキシ又はピロールにより置換されていてもよい）；ベンジル（これは必要によりヒドロキシ、メトキシ、ジメチルアミノエトキシ又はフッ素により置換されていてもよい）、シクロペンチル、フラン又はフェニルエチルを表し、
R2又はR3がエチル、n-プロピル、アリル又はプロパルギルを表し、
R4又はR6が水素を表し、
R5がメチル、エチル、n-プロピル、tert.ブチル、シクロペンチル又はノルボルネニルを表す請求の範囲第１項〜第６項の一項記載の一般式(I)の化合物（必要によりそれらのラセミ体、それらの鏡像体、それらのジアステレオマー、これらの混合物、また必要によりこれらの薬理学上許される酸付加塩の形態であってもよい）。
【請求項８】  化合物が式(Ia)又は(Ib)
【化２】
2002518396.tif 000002
の異性体として生じることを特徴とする請求の範囲第１項〜第７項の一項記載の一般式(I)の化合物。
【請求項９】  化合物が式(Ib)
【化３】
2002518396.tif 000003
の異性体として生じることを特徴とする請求の範囲第１項〜第８項の一項記載の一般式(I)の化合物。
【請求項１０】  化合物が式(Ia)
【化４】
2002518396.tif 000004
の異性体として生じることを特徴とする請求の範囲第１項〜第８項の一項記載の一般式(I)の化合物。
【請求項１１】
2-シクロペンチル-4,7-ジ-n-プロピル-イミダゾ〔4.5-e〕-s-トリアゾロ〔1.5-a〕ピリミジン-5-オン、
2-ベンジル-7-メチル-4-n-プロピル-イミダゾ〔4.5-e〕-s-トリアゾロ〔1.5-a〕ピリミジン-5-オン、
4-エチル-7-メチル-2-(2-フェニルエチル)-イミダゾ〔4.5-e〕-s-トリアゾロ〔1.5-a〕ピリミジン-5-オン、
4-エチル-2-(2-フェニルエチル)-7-n-プロピル-イミダゾ〔4.5-e〕-s-トリアゾロ〔1.5-a〕ピリミジン-5-オン、
7-t-ブチル-4-エチル-2-(4-ヒドロキシベンジル)-イミダゾ〔4.5-e〕-s-トリアゾロ〔1.5-a〕ピリミジン-5-オン、
7-t-ブチル-4-エチル-2-(4-メトキシベンジル)-イミダゾ〔4.5-e〕-s-トリアゾロ〔1.5-a〕ピリミジン-5-オン、
7-シクロペンチル-4-エチル-2-フェニルオキシメチル-イミダゾ〔4.5-e〕-s-トリアゾロ〔1.5-a〕ピリミジン-5-オン、
7-シクロペンチル-4-エチル-2-(N-ピロリルメチル)-イミダゾ〔4.5-e〕-s-トリアゾロ〔1.5-a〕ピリミジン-5-オン、
2-(2-フラニル)-7-メチル-4-n-プロピル-イミダゾ〔4.5-e〕-s-トリアゾロ〔1.5-a〕ピリミジン-5-オン、
2-(2-フラニル)-4,7-ジ-n-プロピル-イミダゾ〔4.5-e〕-s-トリアゾロ〔1.5-a〕ピリミジン-5-オン、
2-シクロペンチル-7-エチル-4-(1-プロペン-3-イル)-イミダゾ〔4.5-e〕-s-トリアゾロ〔1.5-a〕ピリミジン-5-オン又は
2-シクロペンチル-7-エチル-4-(1-プロピン-3-イル)-イミダゾ〔4.5-e〕-s-トリアゾロ〔1.5-a〕ピリミジン-5-オン
を含む群から選ばれた請求の範囲第１項〜第７項の一項記載の一般式(I)の化合物（必要によりそれらのラセミ体、それらの鏡像体、それらのジアステレオマー、これらの混合物、また必要によりこれらの薬理学上許される酸付加塩の形態であってもよい）。
【請求項１２】  アデノシン拮抗活性を有する医薬組成物を調製するための請求の範囲第１項〜第１１項の一項記載の化合物の使用。
【請求項１３】  通常の賦形剤及び／又は担体と一緒に請求の範囲第１項〜第１１項の一項記載の一種以上の化合物又はその生理学上許される酸付加塩を活性物質として含むことを特徴とする医薬製剤。