【手続補正書】
【提出日】平成17年8月23日(2005.8.23)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記の一般式Iの化合物ならびに医薬的に許容されるその塩、溶媒和物および水和物、但し一般式Iの化合物は2−クロロ−4−（2−［1,1,1−トリフルオロメチル］フェニルアミノ−2'−メチルベンゾフェノンではないものとする：
【化１】
2005500400.tif 000001
式中、
Xは、酸素を表し；
R1は、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、トリフルオロメチル、アミノ、（C1〜C3）アルキル、（C2〜C3）オレフィン基、（C1〜C3）アルコキシ、（C1〜C3）アルキルチオ、（C1〜C6）アルキルアミノ、（C1〜C3）アルコキシカルボニル、シアノ、−CONH2、フェニルおよびニトロから成る群から選択される置換基を表し；
R2は、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、トリフルオロメチル、アミノ、（C1〜C3）アルキル、（C2〜C3）オレフィン基、（C1〜C3）アルコキシ、（C1〜C3）アルキルチオ、（C1〜C6）アルキルアミノ、（C1〜C3）アルコキシカルボニル、シアノ、−CONH2、フェニルおよびニトロから成る群から選択される1個またはそれ以上の同じかまたは異なる置換基を表し；
R3は、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、トリフルオロメチル、シアノ、カルボキシ、カルバモイル、ニトロ、（C1〜C10）アルキル、（C2〜C10）オレフィン基、（C3〜C12）環式炭化水素基、（C1〜C10）アルコキシ、（C1〜C10）アルキルチオ、（C1〜C10）アルコキシカルボニルおよびフェニルから成る群から選択される1個またはそれ以上の同じかまたは異なる置換基を表し；
R4は、水素、（C1〜C6）アルキル、（C2〜C6）オレフィン基、（C3〜C6）環式炭化水素基、または−C（O）O−C（Rd）（Re）（−O−C（O）−R14）を表し；該R14基は、R8で示される1個またはそれ以上の同じかまたは異なる置換基によって任意に置換されていてもよく；
R5は、水素およびR1から成る群から選択される1個またはそれ以上の同じかまたは異なる置換基を表し；
R6は、（C1〜C10）アルキル−ヘテロシクリル、（C1〜C10）アルキル−（C3〜C12）環式炭化水素基、（C1〜C10）アルキル、（C2〜C10）オレフィン基、（C3〜C12）環式炭化水素基、ヘテロシクリル、（C2〜C10）アルキニル、Y1R21、Y2R22またはY4R24を表し；該（C1〜C10）アルキル、（C2〜C10）オレフィン基および（C3〜C12）環式炭化水素基は、R7で示される1個またはそれ以上の同じかまたは異なる置換基によって置換されており、該（C1〜C10）アルキル−ヘテロシクリル、（C1〜C10）アルキル−（C3〜C12）環式炭化水素基、ヘテロシクリルおよび（C2〜C10）アルキニルは、R7で示される1個またはそれ以上の同じかまたは異なる置換基によって任意に置換されていてもよく；
R7は、R12、Y−HまたはY−R14を表し；該R12およびY−R14基は、R8で示される1個またはそれ以上の同じかまたは異なる置換基によって任意に置換されていてもよく；
R8は、R12、Y−H、Y−R14またはR14を表し；該R12、Y−R14およびR14基は、R9で示される1個またはそれ以上の同じかまたは異なる置換基によって任意に置換されていてもよく；
R9は、R12、Y−H、Y−R14またはR14を表し；該R12、Y−R14およびR14基は、R10で示される1個またはそれ以上の同じかまたは異なる置換基によって任意に置換されていてもよく；
R10は、R12、Y−H、Y−R14またはR14を表し；該R12、Y−R14およびR14基は、R11で示される1個またはそれ以上の同じかまたは異なる置換基によって任意に置換されていてもよく；
R11は、R12またはR14を表し；該R12およびR14基は、R12で示される1個またはそれ以上の同じかまたは異なる置換基によって任意に置換されていてもよく；
R12は、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、トリフルオロメチル、アミノ、（C1〜C3）アルコキシ、（C1〜C3）アルキルチオ、（C1〜C6）アルキルアミノ、（C1〜C3）アルコキシカルボニル、陰イオンと会合した（C1−C9）トリアルキルアンモニウム、（C2〜C10）ジアルキルホスフィノイル、（C1〜C5）アルキル（ヒドロキシ）ホスフィノイル、（C2〜C10）ジアルキルホスフィノイルオキシ、（C1〜C5）アルキル（ヒドロキシ）ホスフィノイルオキシ、ジヒドロキシホスフィノイル、ジヒドロキシホスフィノイルオキシ、シアノ、アジド、ニトロ、−CHO、−COOH、−CONH2、−CONHR'または−CONRR'［RおよびR'は（C1〜C3）アルキルを表す］を表し；
Yは、−O−、−S−、−S（O）−、−S（O）2−、−NRa−、−NRaC（Z）−、−NRaC（Z）NRb−、−NRaC（Z）−、−C（Z）NRa−、−C（O）−、−C（S）−、−C（Z）O−、−C（O）Z−、−C（S）S−、−OC（Z）−、−NRaC（Z）O−、−OC（Z）NRa−、−S（O）2O−、−OS（O）2−、−S（O）2NRa−、−NRaS（O）2−、−OC（Z）O−、−OC（Z）Z−、−OP（O）（ORa）O−、−P（O）（ORa）O−、−C（NRa）−、−C（NORa）−、−N＝C（Ra）−、−N＝C（ORa）−、−N（ORa）−、−ON（Ra）−、−N（Ra）O−、−N（Ra）C（＝NRb）NRc−、−C（＝NRa）NRb−、または−N（Ra）C（＝NRb）−を表し；
Zは、酸素または硫黄を表し；
R14は、（C1〜C6）アルキル、（C2〜C6）オレフィン基、（C3〜C12）環式炭化水素基、ヘテロシクリル、または（C2〜C6）アルキニルを表し；
Y1は、−NRaC（S）NRb−、−C（O）−、−C（S）−、−C（S）O−、−C（O）S−、−C（S）S−、−OC（S）−、−OC（O）−、−NRaC（S）O−、−OC（Z）NRa−、−S（O）2O−、−OS（O）2−、−S（O）2NRa−、−NRaS（O）2−、−OC（Z）O−、−OC（Z）Z−、−OP（O）（ORa）O−、−P（O）（ORa）O−、−C（NRa）−、−C（NORa）−、−N＝C（Ra）−、−N＝C（ORa）−、−N（ORa）−、−ON（Ra）−、−N（Ra）O−、−N（Ra）C（＝NRb）NRc−、−C（＝NRa）NRb−、または−N（Ra）C（＝NRb）−を表し；
R21は、（C1〜C10）アルキル−ヘテロシクリル、（C1〜C10）アルキル−（C3〜C12）環式炭化水素基、（C1〜C10）アルキル、（C2〜C10）オレフィン基、（C3〜C12）環式炭化水素基、ヘテロシクリル、または（C2〜C10）アルキニルを表し；それらはいずれも、R7で示される1個またはそれ以上の同じかまたは異なる置換基によって任意に置換されていてもよく；
Y2は、−O−、−S−、−C（O）O−、または−C（O）NRa-を表し；
R22は、（C1〜C10）アルキル−ヘテロシクリル、（C1〜C10）アルキル−（C3〜C12）環式炭化水素基、ヘテロシクリル、（C2〜C10）アルキニル、（C1〜C10）アルキル、（C2〜C10）オレフィン基、または（C3〜C8）単環式炭化水素基を表し；該（C1〜C10）アルキルは、R7で示される1個またはそれ以上の同じかまたは異なる置換基によって置換されており、該（C1〜C10）アルキル−ヘテロシクリル、（C1〜C10）アルキル−（C3〜C12）環式炭化水素基、ヘテロシクリル、（C2〜C10）アルキニル、（C2〜C10）オレフィン基、および（C3〜C12）単環式炭化水素基は、R7で示される1個またはそれ以上の同じかまたは異なる置換基によって任意に置換されていてもよく；
Y4は、−NRaC（O）NRbCH（Rc）−、−NRaC（O）NRbS（O）2−、−NRa−、−NRaC（Z）−、−NRaC（O）OCH（Rc）−、−NRaC（O）NRbC（Rd）（Re）−OC（O）−、または−NRaC（O）OC（Rd）（Re）−OC（O）−を表し；
R24は、（C1〜C10）アルキル−ヘテロシクリル、（C1〜C10）アルキル−（C3〜C12）環式炭化水素基、ヘテロシクリル、（C2〜C10）アルキニル、（C1〜C10）アルキル、（C2〜C10）オレフィン基、または（C3〜C12）環式炭化水素基を表し；該（C1〜C10）アルキル、（C2〜C10）オレフィン基および（C3〜C12）環式炭化水素基は、R15で示される1個またはそれ以上の同じかまたは異なる置換基によって置換されており、該（C1〜C10）アルキル、（C2〜C10）オレフィン基、（C3〜C12）環式炭化水素基、（C1〜C10）アルキル−ヘテロシクリル、（C1〜C10）アルキル−（C3〜C12）環式炭化水素基、ヘテロシクリルおよび（C2〜C10）アルキニルは、R7で示される1個またはそれ以上の同じかまたは異なる置換基によって任意に置換されていてもよく；
R15は、R12a、R12bまたはR12cを表し；該R12a、R12bおよびR12cは、R7で示される1個またはそれ以上の同じかまたは異なる置換基によって任意に置換されていてもよく；
R12aは、（C1〜C3）アルコキシ、（C1〜C3）アルキルチオ、（C1〜C6）アルキルアミノ、（C1〜C3）アルコキシカルボニル、−CONHR'または−CONRR'［RおよびR'は（C1〜C3）アルキルを表す］を表し；それらはいずれも、R42で示される1個またはそれ以上の同じかまたは異なる置換基によって置換されており；但し、R42によるる置換も含むR12aまたはR15が、式−（Q−O）n−Qまたは−CH2（Q−O）n−Q［Qは（C1〜C3）アルキルであり、nは1より大きい整数である］の基を表すとき、該基は、少なくとも16個の原子の連続直鎖配列を有するものとし；
R12bは、（C4〜C10）アルコキシ、（C4〜C10）アルキルチオ、（C7〜C12）アルキルアミノ、（C4〜C10）アルコキシカルボニル、−CONHR'または−CONRR'［RおよびR'は（C4〜C10）アルキルを表す］を表し；それらはいずれも、R7で示される1個またはそれ以上の同じかまたは異なる置換基によって任意に置換されていてもよく；
R12cは、−Y5（C1〜C10）アルキル、−Y−アリール、−Y−ヘテロシクリル、−Y−（C3〜C12）環式炭化水素基、または−Y−（C2〜C10）オレフィン基を表し；それらはいずれも、R7で示される1個またはそれ以上の同じかまたは異なる置換基によって任意に置換されていてもよく；
Y5は、−S（O）−、−S（O）2−、−NRaC（Z）−、−NRaC（Z）NRb−、−C（S）NRa−、−C（O）−、−C（S）−、−C（S）O−、−C（O）S−、−C（S）S−、−OC（Z）−、−NRaC（Z）O−、−OC（Z）NRa−、−S（O）2O−、−OS（O）2−、−S（O）2NRa−、−NRaS（O）2−、−OC（Z）O−、−OC（Z）Z−、−OP（O）（ORa）O−、−P（O）（ORa）O−、−C（NRa）−、−C（NORa）−、−N＝C（Ra）−、−N＝C（ORa）−、−N（ORa）−、−ON（Ra）−、−N（Ra）O−、−N（Ra）C（＝NRb）NRc−、−C（＝NRa）NRb−、または−N（Ra）C（＝NRb）−を表し；
R42は、−Y−H、Y−R14、R52、ハロゲン、トリフルオロメチル、シアノ、アジドまたはニトロを表し；該R52および−Y−R14は、R7で示される1個またはそれ以上の同じかまたは異なる置換基によって任意に置換されていてもよく；
R52は、（C6〜C10）アルキル、（C2〜C6）オレフィン基、（C3〜C12）環式炭化水素基、ヘテロシクリル、（C2〜C6）アルキニル、またはヘテロアリールを表し；
Ra、RbおよびRcは、独立に、水素、（C1〜C6）アルキル、（C2〜C6）オレフィン基、（C3〜C12）環式炭化水素基、アリール、ヘテロシクリル、または（C2〜C6）アルキニルを表し；それらはいずれも、R12で示される1個またはそれ以上の同じかまたは異なる置換基によって任意に置換されていてもよく；
RdおよびReは、独立に、水素、（C1〜C6）アルキル、（C2〜C6）オレフィン基、または（C3〜C12）環式炭化水素基を表し；それらはいずれも、R12で示される1個またはそれ以上の同じかまたは異なる置換基によって任意に置換されていてもよい。
【請求項２】
R1が、ハロゲン、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、アミノ、（C1〜C3）アルキル、（C2〜C3）オレフィン基、（C1〜C3）アルコキシおよびシアノから成る群から選択される置換基を表す請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
R2が、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、（C1〜C3）アルキル、（C2〜C3）オレフィン基および（C1〜C3）アルコキシから成る群から独立に選択される1個またはそれ以上の置換基を表す請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
R3が、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、（C1〜C6）アルキル、（C2〜C6）オレフィン基、（C3〜C6）単環式炭化水素基、（C1〜C6）アルコキシおよび（C1〜C6）アルコキシカルボニルから成る群から独立に選択される1個またはそれ以上の置換基を表す請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
R4が、水素、（C1〜C6）アルキル、または（C2〜C6）オレフィン基を表す請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
R5が、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、アミノ、（C1〜C3）アルキル、（C2〜C3）オレフィン基、（C1〜C3）アルコキシ、（C1〜C3）アルコキシカルボニルおよびシアノから成る群から独立に選択される1個またはそれ以上の置換基を表す請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
R6は、（C1〜C6）アルキル−ヘテロシクリル、（C1〜C6）アルキル−（C3〜C9）環式炭化水素基、（C1〜C6）アルキル、（C2〜C6）オレフィン基、（C3〜C6）環式炭化水素基、ヘテロシクリル、（C2〜C6）アルキニル、Y1R21、Y2R22またはY4R24を表し；該（C1〜C6）アルキル、（C2〜C6）オレフィン基および（C3〜C6）環式炭化水素基は、R7で示される1個またはそれ以上の同じかまたは異なる置換基によって置換されており、該（C1〜C6）アルキル−ヘテロシクリル、（C1〜C6）アルキル−（C3〜C9）環式炭化水素基、ヘテロシクリルおよび（C2〜C6）アルキニルは、R7で示される1個またはそれ以上の同じかまたは異なる置換基によって任意に置換されていてもよく；
R7は、R12、Y−HまたはY−R14を表し；該R12およびY−R14基は、R8で示される1個またはそれ以上の同じかまたは異なる置換基によって任意に置換されていてもよく；
R8は、R12、Y−H、Y−R14またはR14を表し；該R12、Y−R14およびR14基は、R9で示される1個またはそれ以上の同じかまたは異なる置換基によって任意に置換されていてもよく；
R9は、R12、Y−H、Y−R14またはR14を表し；該R12、Y−R14およびR14基は、R10で示される1個またはそれ以上の同じかまたは異なる置換基によって任意に置換されていてもよく；
R10は、R12またはR14を表し；該R12およびR14基は、R12で示される1個またはそれ以上の同じかまたは異なる置換基によって任意に置換されていてもよく；
R12は、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、トリフルオロメチル、アミノ、（C1〜C3）アルコキシ、（C1〜C3）アルキルチオ、（C1〜C6）アルキルアミノ、（C1〜C3）アルコキシカルボニル、陰イオンと会合した（C1−C6）トリアルキルアンモニウム、（C2〜C6）ジアルキルホスフィノイル、（C1〜C3）アルキル（ヒドロキシ）ホスフィノイル、（C2〜C6）ジアルキルホスフィノイルオキシ、（C1〜C3）アルキル（ヒドロキシ）ホスフィノイルオキシ、ジヒドロキシホスフィノイル、ジヒドロキシホスフィノイルオキシ、シアノ、アジド、ニトロ、−CHO、−COOH、−CONH2、−CONHR'または−CONRR'［RおよびR'は（C1〜C3）アルキルを表す］を表し；
Yは、−O−、−S−、−S（O）−、−S（O）2−、−NRa−、−NRaC（Z）NRb−、−NRaC（Z）−、−C（Z）NRa−、−C（O）−、−C（Z）O−、−OC（Z）−、−NRaC（Z）O−、−OC（Z）NRa−、−S（O）2O−、−OS（O）2−、−S（O）2NRa−、−NRaS（O）2−、−OC（Z）Z−、−OP（O）（ORa）O−、−P（O）（ORa）O−、−C（NORa）−、−N（ORa）−、−ON（Ra）−、−N（Ra）O−、−N（Ra）C（＝NRb）NRc−、−C（＝NRa）NRb−、または−N（Ra）C（＝NRb）−を表し；
Zは、酸素を表し；
R14は、（C1〜C6）アルキル、（C2〜C6）オレフィン基、（C3〜C9）環式炭化水素基、ヘテロシクリル、または（C2〜C6）アルキニルを表し；
Y1は、−NRaC（S）NRb−、−C（O）−、−OC（O）−、−NRaC（S）O−、−OC（Z）NRa−、−S（O）2NRa−、−NRaS（O）2−、−OC（Z）O−、−C（NRa）−、−C（NORa）−、−N（ORa）−、−ON（Ra）−、−N（Ra）O−、−N（Ra）C（＝NRb）NRc−、−C（＝NRa）NRb−、または−N（Ra）C（＝NRb）−を表し；
R21は、（C1〜C6）アルキル−ヘテロシクリル、（C1〜C6）アルキル−（C3〜C9）環式炭化水素基、（C1〜C6）アルキル、（C2〜C6）オレフィン基、（C3〜C9）環式炭化水素基、ヘテロシクリル、または（C2〜C6）アルキニルを表し；それらはいずれも、R7で示される1個またはそれ以上の同じかまたは異なる置換基によって任意に置換されていてもよく；
Y2は、−O−、−S−、−C（O）O−、または−C（O）NRa−を表し；
R22は、（C1〜C6）アルキル−ヘテロシクリル、（C1〜C6）アルキル−（C3〜C9）環式炭化水素基、ヘテロシクリル、（C2〜C6）アルキニル、（C1〜C6）アルキル、（C2〜C6）オレフィン基、または（C3〜C9）単環式炭化水素基を表し；該（C1〜C6）アルキルは、R7で示される1個またはそれ以上の同じかまたは異なる置換基によって置換されており、該（C1〜C6）アルキル−ヘテロシクリル、（C1〜C6）アルキル−（C3〜C9）環式炭化水素基、ヘテロシクリル、（C2〜C6）アルキニル、（C2〜C6）オレフィン基、および（C3〜C9）単環式炭化水素基は、R7で示される1個またはそれ以上の同じかまたは異なる置換基によって任意に置換されていてもよく；
Y4は、−NRaC（O）NRbCH（Rc）−、−NRaC（O）NRbS（O）2−、−NRa−、−NRaC（Z）−、−NRaC（O）OCH（Rc）−、−NRaC（O）NRbC（Rd）（Re）−OC（O）−、または−NRaC（O）OC（Rd）（Re）−OC（O）−を表し；
R24は、（C1〜C6）アルキル−ヘテロシクリル、（C1〜C6）アルキル−（C3〜C9）環式炭化水素基、ヘテロシクリル、（C2〜C6）アルキニル、（C1〜C6）アルキル、（C2〜C6）オレフィン基、または（C3〜C9）環式炭化水素基を表し；該（C1〜C6）アルキル、（C2〜C6）オレフィン基および（C3〜C9）環式炭化水素基は、R15で示される1個またはそれ以上の同じかまたは異なる置換基によって置換されており、該（C1〜C6）アルキル、（C2〜C6）オレフィン基、（C3〜C9）環式炭化水素基、（C1〜C6）アルキル−ヘテロシクリル、（C1〜C6）アルキル−（C3〜C9）環式炭化水素基、ヘテロシクリルおよび（C2〜C6）アルキニルは、R7で示される1個またはそれ以上の同じかまたは異なる置換基によって任意に置換されていてもよく；
R15は、R12a、R12bまたはR12cを表し；該R12a、R12bおよびR12cは、R7で示される1個またはそれ以上の同じかまたは異なる置換基によって置換されていてもよく；
R12aは、（C1〜C3）アルコキシ、（C1〜C3）アルキルチオ、（C1〜C6）アルキルアミノ、（C1〜C3）アルコキシカルボニル、−CONHR'または−CONRR'［RおよびR'は（C1〜C3）アルキルを表す］を表し；それらはいずれも、R42で示される1個またはそれ以上の同じかまたは異なる置換基によって置換されており；但し、R42による置換も含むR12aまたはR15が、式−（Q−O）n−Qまたは−CH2（Q−O）n−Q［Qは（C1〜C3）アルキルであり、nは1より大きい整数である］の基を表すとき、該基は、少なくとも16個の原子の連続直鎖配列を有するものとし；
R12bは、（C4〜C6）アルコキシ、（C4〜C6）アルキルチオ、（C7〜C12）アルキルアミノ、（C4〜C8）アルコキシカルボニル、−CONHR'または−CONRR'［RおよびR'は（C4〜C8）アルキルを表す］を表し；それらはいずれも、R7で示される1個またはそれ以上の同じかまたは異なる置換基によって任意に置換されていてもよく；
R12cは、−Y5（C1〜C6）アルキル、−Y−アリール、−Y−ヘテロシクリル、−Y−（C3〜C9）環式炭化水素基、または−Y−（C2〜C6）オレフィン基を表し；それらはいずれも、R7で示される1個またはそれ以上の同じかまたは異なる置換基によって任意に置換されていてもよく；
Y5は、−S（O）−、−S（O）2−、−NRaC（Z）−、−NRaC（Z）NRb−、−C（O）−、−OC（Z）−、−NRaC（Z）O−、−OC（Z）NRa−、−S（O）2NRa−、−NRaS（O）2−、−OC（Z）O−、−OP（O）（ORa）O−、−P（O）（ORa）O−、−C（NRa）−、−C（NORa）−、−N（ORa）−、−ON（Ra）−、−N（Ra）O−、−N（Ra）C（＝NRb）NRc−、−C（＝NRa）NRb−、または−N（Ra）C（＝NRb）−を表し；
R42は、−Y−H、−Y−R14、R52、ハロゲン、トリフルオロメチル、シアノ、アジドまたはニトロを表し；該R52および−Y−R14は、R8で示される1個またはそれ以上の同じかまたは異なる置換基によって任意に置換されていてもよく；
R52は、（C6〜C8）アルキル、（C2〜C4）オレフィン基、（C3〜C6）環式炭化水素基、ヘテロシクリル、（C2〜C4）アルキニル、またはヘテロアリールを表し；
Ra、RbおよびRcは、独立に、水素、（C1〜C4）アルキル、（C2〜C4）オレフィン基、（C3〜C9）環式炭化水素基、アリール、ヘテロシクリル、または（C2〜C4）アルキニルを表し；それらはいずれも、R12で示される1個またはそれ以上の同じかまたは異なる置換基によって任意に置換されていてもよく；
RdおよびReは、独立に、水素、（C1〜C4）アルキル、（C2〜C4）オレフィン基、または（C3〜C9）環式炭化水素基を表し；それらはいずれも、R12で示される1個またはそれ以上の同じかまたは異なる置換基によって任意に置換されていてもよい請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
R1は、ハロゲン、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、アミノ、（C1〜C3）アルキル、（C2〜C3）オレフィン基、（C1〜C3）アルコキシ、およびシアノから成る群から選択される置換基を表し；
R2は、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、（C1〜C3）アルキル、（C2〜C3）オレフィン基、および（C1〜C3）アルコキシから成る群から独立に選択される1個またはそれ以上の置換基を表し；
R3は、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、（C1〜C6）アルキル、（C2〜C6）オレフィン基、（C3〜C6）単環式炭化水素基、（C1〜C6）アルコキシおよび（C1〜C6）アルコキシカルボニルから成る群から独立に選択される1個またはそれ以上の置換基を表し；
R4は、水素、（C1〜C6）アルキル、または（C2〜C6）オレフィン基を表し；
R5は、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、アミノ、（C1〜C3）アルキル、（C2〜C3）オレフィン基、（C1〜C3）アルコキシ、（C1〜C3）アルコキシカルボニル、およびシアノから成る群から独立に選択される1個またはそれ以上の置換基を表す請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
R1が、ハロゲン、シアノ、メチルおよびメトキシから成る群から選択される置換基を表す請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
R2が、水素、ハロゲン、シアノ、メチルおよびメトキシから成る群から独立に選択される1個またはそれ以上の置換基を表す請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
R3が、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、メチル、メトキシおよびシアノから成る群から独立に選択される1個またはそれ以上の置換基を表す請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】
R4が、水素、メチルまたはエチルを表す請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】
R5が、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、メチル、エチルおよびメトキシから成る群から独立に選択される1個またはそれ以上の置換基を表す請求項１に記載の化合物。
【請求項１４】
R6は、（C1〜C4）アルキル−ヘテロシクリル、（C1〜C4）アルキル−（C3〜C6）環式炭化水素基、（C1〜C6）アルキル、（C2〜C4）オレフィン基、ヘテロシクリル、（C2〜C4）アルキニル、Y1R21、Y2R22またはY4R24を表し；該（C1〜C6）アルキルおよび（C2〜C4）オレフィン基は、R7で示される1個またはそれ以上の同じかまたは異なる置換基によって置換されており、該（C1〜C4）アルキル−ヘテロシクリル、（C1〜C4）アルキル−（C3〜C6）環式炭化水素基、ヘテロシクリルおよび（C2〜C4）アルキニルは、R7で示される1個またはそれ以上の同じかまたは異なる置換基によって任意に置換されていてもよく；
R7は、R12、Y−HまたはY−R14を表し；該R12およびY−R14基は、R8で示される1個またはそれ以上の同じかまたは異なる置換基によって任意にさらに置換されていてもよく；
R8は、R12、Y−H、Y−R14またはR14を表し；該R12、Y−R14およびR14基は、R9で示される1個またはそれ以上の同じかまたは異なる置換基によって任意に置換されていてもよく；
R9は、R12、Y−R14またはR14を表し；該R12、Y−R14およびR14基は、R12で示される1個またはそれ以上の同じかまたは異なる置換基によって任意に置換されていてもよく；
R12は、ハロゲン、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、アミノ、（C1〜C3）アルコキシ、（C1〜C3）アルキルチオ、（C1〜C6）アルキルアミノ、（C1〜C3）アルコキシカルボニル、陰イオンと会合した（C1−C6）トリアルキルアンモニウム、（C2〜C6）ジアルキルホスフィノイル、（C2〜C6）ジアルキルホスフィノイルオキシ、ジヒドロキシホスフィノイル、ジヒドロキシホスフィノイルオキシ、シアノ、−COOH、−CONH2、−CONHR'または−CONRR'［RおよびR'は（C1〜C3）アルキルを表す］を表し；
Yは、−O−、−S−、−S（O）−、−S（O）2−、−NRa−、−NRaC（Z）NRb−、−NRaC（Z）−、−C（Z）NRa−、−C（O）−、−C（Z）O−、−OC（Z）−、−NRaC（Z）O−、−OC（Z）NRa−、−S（O）2O−、−OS（O）2−、−S（O）2NRa−、−NRaS（O）2−、−OC（Z）Z−、−N（Ra）C（＝NRb）NRc−、−C（＝NRa）NRb−、または−N（Ra）C（＝NRb）−を表し；
Zは、酸素を表し；
R14は、（C1〜C4）アルキル、（C2〜C4）オレフィン基、（C3〜C6）環式炭化水素基、ヘテロシクリル、または（C2〜C3）アルキニルを表し；
Y1は、−NRaC（S）NRb−、−C（O）−、−OC（O）−、−NRaC（S）O−、−OC（Z）NRa−、−S（O）2NRa−、−NRaS（O）2−、または−OC（Z）O−を表し；
R21は、（C1〜C4）アルキル−ヘテロシクリル、（C1〜C4）アルキル−（C3〜C6）環式炭化水素基、（C1〜C6）アルキル、（C2〜C4）オレフィン基、（C3〜C6）環式炭化水素基、ヘテロシクリル、または（C2〜C6）アルキニルを表し；それらはいずれも、R7で示される1個またはそれ以上の同じかまたは異なる置換基によって置換されており；
Y2は、−O−、−S−、−C（O）O−、または−C（O）NRa-を表し；
R22は、（C1〜C4）アルキル−ヘテロシクリル、（C1〜C4）アルキル−（C3〜C9）環式炭化水素基、ヘテロシクリル、（C2〜C4）アルキニル、（C1〜C6）アルキル、（C2〜C4）オレフィン基、または（C3〜C6）単環式炭化水素基を表し；該（C1〜C6）アルキルは、R7で示される1個またはそれ以上の同じかまたは異なる置換基によって置換されており、該（C1〜C4）アルキル−ヘテロシクリル、（C1〜C4）アルキル−（C3〜C6）環式炭化水素基、ヘテロシクリル、（C2〜C4）アルキニル、（C2〜C4）オレフィン基、および（C3〜C6）単環式炭化水素基は、R7で示される1個またはそれ以上の同じかまたは異なる置換基によって任意に置換されていてもよく；
Y4は、−NRaC（O）NRbCH（Rc）−、−NRaC（O）NRbS（O）2−、−NRa−、−NRaC（Z）−、−NRaC（O）OCH（Rc）−、−NRaC（O）NRbC（Rd）（Re）−OC（O）−、または−NRaC（O）OC（Rd）（Re）−OC（O）−を表し；
R24は、（C1〜C4）アルキル−ヘテロシクリル、（C1〜C4）アルキル−（C3〜C6）環式炭化水素基、ヘテロシクリル、（C2〜C4）アルキニル、（C1〜C6）アルキル、（C2〜C4）オレフィン基、または（C3〜C9）環式炭化水素基を表し；該（C1〜C6）アルキル、（C2〜C4）オレフィン基および（C3〜C9）環式炭化水素基は、R15で示される1個またはそれ以上の同じかまたは異なる置換基によって置換されており、該（C1〜C6）アルキル、（C2〜C4）オレフィン基、（C3〜C9）環式炭化水素基、（C1〜C4）アルキル−ヘテロシクリル、（C1〜C4）アルキル−（C3〜C6）環式炭化水素基、ヘテロシクリルおよび（C2〜C4）アルキニルは、R7で示される1個またはそれ以上の同じかまたは異なる置換基によって任意に置換されていてもよく；
R15は、R12a、R12bまたはR12cを表し；該R12a、R12bおよびR12cは、R7で示される1個またはそれ以上の同じかまたは異なる置換基によって任意に置換されていてもよく；
R12aは、（C1〜C3）アルコキシ、（C1〜C3）アルキルチオ、（C1〜C6）アルキルアミノ、（C1〜C3）アルコキシカルボニル、−CONHR'または−CONRR'［RおよびR'は（C1〜C3）アルキルを表す］を表し；それらはいずれも、R42で示される1個またはそれ以上の同じかまたは異なる置換基によって置換されており；但し、R42による置換も含むR12aまたはR15が、式−（Q−O）n−Qまたは−CH2（Q−O）n−Q［Qは（C1〜C3）アルキルであり、nは1より大きい整数である］の基を表すとき、該基は、少なくとも16個の原子の連続直鎖配列を有するものとし；
R12bは、（C4〜C6）アルコキシ、（C4〜C6）アルキルチオ、（C7〜C12）アルキルアミノ、（C4〜C8）アルコキシカルボニル、−CONHR'または−CONRR'［RおよびR'は（C4〜C8）アルキルを表す］を表し；それらはいずれも、R7で示される1個またはそれ以上の同じかまたは異なる置換基によって任意に置換されていてもよく；
R12cは、−Y5（C1〜C6）アルキル、−Y−アリール、−Y−ヘテロシクリル、−Y−（C3〜C9）環式炭化水素基、または−Y−（C2〜C6）オレフィン基を表し；それらはいずれも、R7で示される1個またはそれ以上の同じかまたは異なる置換基によって任意に置換されていてもよく；
Y5は、−S（O）−、−S（O）2−、−NRaC（Z）−、−NRaC（Z）NRb−、−C（O）−、−OC（Z）−、−NRaC（Z）O−、−OC（Z）NRa−、−S（O）2NRa−、−NRaS（O）2−、または−OC（Z）O−を表し；
R42は、−Y−H、Y−R14、R52、ハロゲン、トリフルオロメチル、シアノ、アジドまたはニトロを表し；該R52および−Y−R14は、R8で示される1個またはそれ以上の同じかまたは異なる置換基によって任意に置換されていてもよく；
R52は、（C6〜C8）アルキル、（C2〜C4）オレフィン基、（C3〜C6）環式炭化水素基、ヘテロシクリル、（C2〜C4）アルキニル、またはヘテロアリールを表し；
Ra、RbおよびRcは、独立に、水素、（C1〜C2）アルキル、（C2〜C3）オレフィン基、または（C2〜C3）アルキニルを表し；それらはいずれも、R12で示される1個またはそれ以上の同じかまたは異なる置換基によって任意に置換されていてもよく；
RdおよびReは、独立に、水素または（C1〜C2）アルキルを表す請求項１に記載の化合物。
【請求項１５】
R1は、ハロゲン、シアノ、メチルおよびメトキシから成る群から選択される置換基を表し；
R2は、水素、ハロゲン、シアノ、メチルおよびメトキシから成る群から独立に選択される1個またはそれ以上の置換基を表し；
R3は、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、メチル、メトキシおよびシアノから成る群から独立に選択される1個またはそれ以上の置換基を表し；
R4は、水素、メチルまたはエチルを表し；
R5は、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、メチル、エチルおよびメトキシから成る群から独立に選択される1個またはそれ以上の置換基を表す請求項１に記載の化合物。
【請求項１６】
分子量が約1500Da未満である請求項１に記載の化合物。
【請求項１７】
分子量が約1200Da未満である請求項１に記載の化合物。
【請求項１８】
分子量が約800Da未満である請求項１に記載の化合物。
【請求項１９】
下記化合物から成る群から選択される請求項１に記載の化合物：
［2−クロロ−4−（｛2−［2−（テトラヒドロ−2H−ピラン−2−イルオキシ）エチル］フェニル｝アミノ）フェニル］（2−メチルフェニル）メタノン；
（2−クロロ−4−｛［2−（2−ヒドロキシエチル）フェニル］アミノ｝フェニル）（2−メチルフェニル）メタノン；
2−（2−｛［3−クロロ−4−（2−メチルベンゾイル）フェニル］アミノ｝フェニル）エチルアセテート；
4−（2−｛2−［（3−クロロ−4−（2−メチルベンゾイル）フェニル）アミノ］フェニル｝エトキシ）−4−オキソブタン酸；
2−（2−｛［3−クロロ−4−（2−メチルベンゾイル）フェニル］アミノ｝フェニル）エチルヘキサノエート；
2−（2−｛［3−クロロ−4−（2−メチルベンゾイル）フェニル］アミノ｝フェニル）−1−メチルエチルアセテート；
（2−クロロ−4−｛［2−（2−ヒドロキシプロピル）フェニル］アミノ｝フェニル）（2−メチルフェニル）メタノン；
［2−クロロ−4−（｛2−［（1E）−3−ヒドロキシプロパ−1−エニル］フェニル｝アミノ）フェニル］（2−メチルフェニル）メタノン；
（2−クロロ−4−｛［2−（3−ヒドロキシプロピル）フェニル］アミノ｝フェニル）（2−メチルフェニル）メタノン；
［2−クロロ−4−（｛2−［（1E）−4−ヒドロキシブタ−1−エニル］フェニル｝アミノ）フェニル］（2−メチルフェニル）メタノン；
［4−（｛2−［（1E）−3−アミノプロパ−1−エニル］フェニル｝アミノ）−2−クロロフェニル］（2−メチルフェニル）メタノン；
ジエチル（2E）−3−（2−｛［3−クロロ−4−（2−メチルベンゾイル）フェニル］アミノ｝フェニル）プロパ−2−エニルホスホネート；
［2−クロロ−4−（｛2−［（1E）−3−ヒドロキシ−3−メチルブタ−1−エニル］フェニル｝アミノ）フェニル］（2−メチルフェニル）メタノン；
エチル（2E）−3−（2−｛［3−クロロ−4−（2−メチルベンゾイル）フェニル］アミノ｝フェニル）アクリレート；
（2E）−3−（2−｛［3−クロロ−4−（2−メチルベンゾイル）フェニル］アミノ｝フェニル）アクリル酸；
｛2−クロロ−4−［（2−｛（1E）−3−［（2，2−ジメチル−1，3−ジオキソラン−4−イル）メトキシ］プロパ−1−エニル｝フェニル）アミノ］フェニル｝（2−メチルフェニル）メタノン；
［2−クロロ−4−（｛2−［（1E）−3−（2，3−ジヒドロキシプロポキシ）プロパ−1−エニル］フェニル｝アミノ）フェニル］（2−メチルフェニル）メタノン；
tert−ブチル（1R）−3−｛［（2E）−3−（2−｛［3−クロロ−4−（2−メチルベンゾイル）フェニル］アミノ｝フェニル）プロパ−2−エニル］アミノ｝−1−（ヒドロキシメチル）−2−オキソエチリルカルバメート；
メチルO−（tert−ブチル）−N−（｛［（2E）−3−（2−｛［3−クロロ−4−（2−メチルベンゾイル）フェニル］アミノ｝フェニル）プロパ−2−エニル］アミノ｝カルボニル）−L−セリネート；
N−（tert−ブチル）−N'−［（2E）−3−（2−｛［3−クロロ−4−（2−メチルベンゾイル）フェニル］アミノ｝フェニル）プロパ−2−エニル］チオウレア；
N−［（2E）−3−（2−｛［3−クロロ−4−（2−メチルベンゾイル）フェニル］アミノ｝フェニル）プロパ−2−エニル］−4−オキソペンタンアミド；
N−［（2E）−3−（2−｛［3−クロロ−4−（2−メチルベンゾイル）フェニル］アミノ｝フェニル）プロパ−2−エニル］−N'−エチルウレア；
エチル4−｛［（2E）−3−（2−｛［3−クロロ−4−（2−メチルベンゾイル）フェニル］アミノ｝フェニル）プロパ−2−エニル］アミノ｝−4−オキソブタノエート；
N−［（2E）−3−（2−｛［3−クロロ−4−（2−メチルベンゾイル）フェニル］アミノ｝フェニル）プロパ−2−エニル］−N'−シクロヘキシルウレア；
N'−［（2E）−3−（2−｛［3−クロロ−4−（2−メチルベンゾイル）フェニル］アミノ｝フェニル）プロパ−2−エニル］−N，N−ジメチルスクシンアミド；
ジメチル［（2E）−3−（2−｛［3−クロロ−4−（2−メチルベンゾイル）フェニル］アミノ｝フェニル）プロパ−2−エニル］マロネート；
［2−クロロ−4−（｛2−［（1E）−3−モルホリン−4−イルプロパ−1−エニル］フェニル｝アミノ）フェニル］（2−メチルフェニル）メタノン；
6−O−［（2E）−3−（2−｛［3−クロロ−4−（2−メチルベンゾイル）フェニル］アミノ｝フェニル）プロパ−2−エニル］−1，2：3，4−ジ−O−（1−メチルエチリデン）−α−D−ガラクトピラノース；
メチル5−O−［（2E）−3−（2−｛［3−クロロ−4−（2−メチルベンゾイル）フェニル］アミノ｝フェニル）プロパ−2−エニル］−2，3−O−（1−メチルエチリデン）−β−D−リボフラノシド；
メチル5−O−［（2E）−3−（2−｛［3−クロロ−4−（2−メチルベンゾイル）フェニル］アミノ｝フェニル）プロパ−2−エニル］−β−D−リボフラノシド；
メチル（4E）−5−（2−｛［3−クロロ−4−（2−メチルベンゾイル）フェニル］アミノ｝フェニル）−2−（メチルスルホニル）ペンタ−4−エノエート；
エチル｛［（2E）−3−（2−｛［3−クロロ−4−（2−メチルベンゾイル）フェニル］アミノ｝フェニル）プロパ−2−エニル］チオ｝アセテート；
［2−クロロ−4−｛［2−（（1E）−3−｛ビス［2−（アセチルオキシ）エチル］アミノ｝プロパ−1−エニル）フェニル］アミノ｝フェニル］（2−メチルフェニル）メタノン；
［2−クロロ−4−｛［2−（（1E）−3−｛ビス［2−（ヒドロキシ）エチル］アミノ｝プロパ−1−エニル）フェニル］アミノ｝フェニル］（2−メチルフェニル）メタノン；
（2−クロロ−4−｛［2−（（1E）−3−｛4−［2−（アセチルオキシ）エチル］ピペリジン−1−イル｝プロパ−1−エニル）フェニル］アミノ｝フェニル）（2−メチルフェニル）メタノン；
｛2−クロロ−4−［（2−｛（1E）−3−［4−（2−ヒドロキシエチル）ピペリジン−1−イル］プロパ−1−エニル｝フェニル）アミノ］フェニル｝（2−メチルフェニル）メタノン；
｛2−クロロ−4−［（2−｛2−［（テトラヒドロフラン−2−イルメチル）アミノ］エチル｝フェニル）アミノ］フェニル｝（2−メチルフェニル）メタノン；
［2−クロロ−4−（｛2−［2−（4−メチルピペラジン−1−イル）エチル］フェニル｝アミノ）フェニル］（2−メチルフェニル）メタノン；
｛2−クロロ−4−［（2−｛2−［（3−モルホリン−4−イルプロピル）アミノ］エチル｝フェニル）アミノ］フェニル｝（2−メチルフェニル）メタノン；
（2−クロロ−4−｛［2−（2−｛［2−（ジメチルアミノ）エチル］アミノ｝エチル）フェニル］アミノ｝フェニル）（2−メチルフェニル）メタノン；
｛2−クロロ−4−［（2−｛2−［（2−メトキシエチル）アミノ］エチル｝フェニル）アミノ］フェニル｝（2−メチルフェニル）メタノン；
1−［3−（｛2−［2−（｛3−クロロ−4−［（2−メチルフェニル）カルボニル］フェニル｝アミノ）フェニル］エチル｝アミノ）プロピル］ピロリジン−2−オン；
｛2−クロロ−4−［（2−｛2−［メチル（テトラヒドロフラン−2−イルメチル）アミノ］エチル｝フェニル）アミノ］フェニル｝（2−メチルフェニル）メタノン；
（2−クロロ−4−｛［2−（2−｛［（2，2−ジメチル−1，3−ジオキソラン−4−イル）メチル］アミノ｝エチル）フェニル］アミノ｝フェニル）（2−メチルフェニル）メタノン；
｛2−クロロ−4−［（2−｛2−［4−（2−メトキシエチル）ピペラジン−1−イル］エチル｝フェニル）アミノ］フェニル｝（2−メチルフェニル）メタノン；
（2−クロロ−4−｛［2−（2−モルホリン−4−イルエチル）フェニル］アミノ｝フェニル）（2−メチルフェニル）メタノン；
｛2−クロロ−4−［（2−｛2−［（2，3−ジヒドロキシプロピル）アミノ］エチル｝フェニル）アミノ］フェニル｝（2−メチルフェニル）メタノン；
（4−｛［2−（アミノメチル）フェニル］アミノ｝−2−クロロフェニル）（2−メチルフェニル）メタノン；
（2−クロロ−4−｛［2−（｛2−［2−（テトラヒドロ−2H−ピラン−2−イルオキシ）エトキシ］エトキシ｝メチル）フェニル］アミノ｝フェニル）（2−メチルフェニル）メタノン；
｛2−クロロ−4−［（2−｛［（テトラヒドロ−2H−ピラン−2−イルオキシ）エトキシ］メチル｝フェニル）アミノ］フェニル｝（2−メチルフェニル）メタノン；
［2−クロロ−4−（｛2−［（2−｛2−［2−（テトラヒドロ−2H−ピラン−2−イルオキシ）エトキシ］エトキシ｝エトキシ）メチル］フェニル｝アミノ）フェニル］（2−メチルフェニル）メタノン；
［2−クロロ−4−（｛2−［（3，3，3−トリフルオロプロポキシ）メチル］フェニル｝アミノ）フェニル］（2−メチルフェニル）メタノン；
ジエチル2−（｛3−クロロ−4−［（2−メチルフェニル）カルボニル］フェニル｝アミノ）ベンジルホスホネート；
2−［2−（｛3−クロロ−4−［（2−メチルフェニル）カルボニル］フェニル｝アミノ）ベンジル］−1H−イソインドール−1，3（2H）−ジオン；
｛2−クロロ−4−［（2−｛［2−（2−ヒドロキシエトキシ）エトキシ］メチル｝フェニル）アミノ］フェニル｝（2−メチルフェニル）メタノン；
［2−クロロ−4−（｛2−［（ヒドロキシエトキシ）メチル］フェニル｝アミノ）フェニル］（2−メチルフェニル）メタノン；
（2−クロロ−4−｛［2−（｛2−［2−（2−ヒドロキシエトキシ）エトキシ］エトキシ｝メチル）フェニル］アミノ｝フェニル）（2−メチルフェニル）メタノン；
［4−（｛4−ブロモ−2−［（2−ヒドロキシエトキシ）メチル］フェニル｝アミノ）−2−クロロフェニル］（2−メチルフェニル）メタノン；
（4−｛［4−ブロモ−2−（｛2−［2−（2−ヒドロキシエトキシ）エトキシ］エトキシ｝メチル）フェニル］アミノ｝−2−クロロフェニル）（2−メチルフェニル）メタノン；
｛4−［（4−ブロモ−2−｛［2−（2−ヒドロキシエトキシ）エトキシ］メチル｝フェニル）アミノ］−2−クロロフェニル｝（2−メチルフェニル）メタノン；
ジエチル5−ブロモ−2−（｛3−クロロ−4−［（2−メチルフェニル）カルボニル］フェニル｝アミノ）ベンジルホスホネート；
［4−（｛4−ブロモ−2−［（3，3，3−トリフルオロプロポキシ）メチル］フェニル｝アミノ）−2−クロロフェニル］（2−メチルフェニル）メタノン；
2−｛［2−（｛3−クロロ−4−［（2−メチルフェニル）カルボニル］フェニル｝アミノ）ベンジル］オキシ｝エチル  4−メチルベンゼンスルホネート；
2−｛［5−ブロモ−2−（｛3−クロロ−4−［（2−メチルフェニル）カルボニル］フェニル｝アミノ）ベンジル］オキシ｝エチル4−メチルベンゼンスルホネート；
2−（2−｛［5−ブロモ−2−（｛3−クロロ−4−［（2−メチルフェニル）カルボニル］フェニル｝アミノ）ベンジル］オキシ｝エトキシ）エチル  4−メチルベンゼンスルホネート；
2−［2−（2−｛［5−ブロモ−2−（｛3−クロロ−4−［（2−メチルフェニル）カルボニル］フェニル｝アミノ）ベンジル］オキシ｝エトキシ）エトキシ］エチル  4−メチルベンゼンスルホネート；
［4−（｛4−ブロモ−2−［（2−ヨードエトキシ）メチル］フェニル｝アミノ）−2−クロロフェニル］（2−メチルフェニル）メタノン；
｛4−［（4−ブロモ−2−｛［2−（2−ヨードエトキシ）エトキシ］メチル｝フェニル）アミノ］−2−クロロフェニル｝（2−メチルフェニル）メタノン；
（4−｛［4−ブロモ−2−（｛2−［2−（2−ヨードエトキシ）エトキシ］エトキシ｝メチル）フェニル］アミノ｝−2−クロロフェニル）（2−メチルフェニル）メタノン；
［2−クロロ−4−（｛2−［（2−ヨードエトキシ）メチル］フェニル｝アミノ）フェニル］（2−メチルフェニル）メタノン；
ジエチル2−｛［2−（｛3−クロロ−4−［（2−メチルフェニル）カルボニル］フェニル｝アミノ）ベンジル］オキシ｝エチルホスホネート；
ジエチル2−｛［5−ブロモ−2−（｛3−クロロ−4−［（2−メチルフェニル）カルボニル］フェニル｝アミノ）ベンジル］オキシ｝エチルホスホネート；
ジエチル2−（｛［5−ブロモ−2−（｛3−クロロ−4−［（2−メチルフェニル）カルボニル］フェニル｝アミノ）ベンジル］オキシ｝エトキシ）エチルホスホネート；
ジエチル2−［2−（2−｛［5−ブロモ−2−（｛3−クロロ−4−［（2−メチルフェニル）カルボニル］フェニル｝アミノ）ベンジル］オキシ｝エトキシ）エトキシ］エチルホスホネート；
ジエチル2−｛［2−（｛3−クロロ−4−［（2−メチルフェニル）カルボニル］フェニル｝アミノ）ベンジル］アミノ｝−2−オキソエチルホスホネート；
ジエチル2−｛［5−ブロモ−2−（｛3−クロロ−4−［（2−メチルフェニル）カルボニル］フェニル｝アミノ）フェニル］アミノ｝−2−オキソエチルホスホネート；
｛［2−（｛5−ブロモ−3−クロロ−4−［（2−メチルフェニル）カルボニル］フェニル｝アミノ）ベンジル］オキシ｝エチル  （ジエトキシホスホリル）アセテート；
2−（｛3−クロロ−4−［（2−メチルフェニル）カルボニル］フェニル｝アミノ）ベンジルホスホン酸；
N−［2−（｛3−クロロ−4−［（2−メチルフェニル）カルボニル］フェニル｝アミノ）ベンジル］−2，2，2−トリフルオロエタンスルホンアミド；
N−［5−ブロモ−2−（｛3−クロロ−4−［（2−メチルフェニル）カルボニル］フェニル｝アミノ）フェニル］−2，2，2−トリフルオロエタンスルホンアミド；
｛2−クロロ−4−［（2−｛［（テトラヒドロ−2H−ピラン−2−イルオキシ）プロポキシ］メチル｝フェニル）アミノ］フェニル｝（2−メチルフェニル）メタノン；
［2−クロロ−4−（｛2−［（ヒドロキシプロポキシ）メチル］フェニル｝アミノ）フェニル］（2−メチルフェニル）メタノン；
ジエチル3−｛［2−（｛3−クロロ−4−［（2−メチルフェニル）カルボニル］フェニル｝アミノ）ベンジル］オキシ｝プロピルホスホネート；
ジエチル2−［2−（｛3−クロロ−4−［（2−メチルフェニル）カルボニル］フェニル｝アミノ）フェニル］エチルホスホネート；
ジエチル2−［5−ブロモ−2−（｛3−クロロ−4−［（2−メチルフェニル）カルボニル］フェニル｝アミノ）フェニル］エチルホスホネート；
2−｛［2−（｛3−クロロ−4−［（2−メチルフェニル）カルボニル］フェニル｝アミノ）ベンジル］アミノ｝−2−オキソエチルホスホン酸；
（2−｛［3−クロロ−4−（2−メチルベンゾイル）フェニル］アミノ｝フェニル）−カルバミン酸フェネチルエステル；
N−（2−｛［3−クロロ−4−（2−メチルベンゾイル）フェニル］アミノ｝フェニル）−2−フェノキシ−アセトアミド；
N−（2−｛［3−クロロ−4−（2−メチルベンゾイル）フェニル］アミノ｝フェニル）−3−フェノキシ−プロピオンアミド；
N−（2−｛［3−クロロ−4−（2−メチルベンゾイル）フェニル］アミノ｝フェニル）−2−（1，3−ジオキソ−1，3−ジヒドロ−イソインドール−2−イル）−アセトアミド；
N−（2−｛［3−クロロ−4−（2−メチルベンゾイル）フェニル］アミノ｝フェニル）−スクシンアミド酸2−（2−メトキシ−エトキシ）エチルエステル；
N−（2−｛［3−クロロ−4−（2−メチルベンゾイル）フェニル］アミノ｝フェニル）−ベンゼンスルホンアミド；
酢酸（2−｛［3−クロロ−4−（2−メチルベンゾイル）フェニル］アミノ｝フェニルカルバモイル）−メチルエステル；
1−（2−｛［3−クロロ−4−（2−メチルベンゾイル）フェニル］アミノ｝フェニル）ピロリジン−2，5−ジオン；
2−（2−｛［3−クロロ−4−（2−メチルベンゾイル）フェニル］アミノ｝フェニル）エチルプロピオネート；
2，2−ジメチル−プロピオン酸2−（2−｛［3−クロロ−4−（2−メチルベンゾイル）フェニル］アミノ｝フェニル）エチルエステル；
［2−クロロ−4−（｛2−［3−（テトラヒドロ−2H−ピラン−2−イルオキシ）プロポキシ］フェニル｝アミノ）フェニル］（2−メチルフェニル）メタノン；
（2−クロロ−4−｛［2−（3−ヒドロキシプロポキシ）フェニル］アミノ｝フェニル）（2−メチルフェニル）メタノン；
tert−ブチル2−（2−｛［3−クロロ−4−（2−メチルベンゾイル）フェニル］アミノ｝フェニル）エチルカーボネート；
2−（｛［（5−ブロモ−2−｛［3−クロロ−4−（2−メチルベンゾイル）フェニル］アミノ｝フェニル）アミノ］カルボニル｝アミノ）エチル2−メチルアクリレート；
（4−｛［4−ブロモ−2−（2−ヒドロキシエチル）フェニル］アミノ｝−2−クロロ−フェニル）（2−メチルフェニル）メタノン；
3−（2−｛［3−クロロ−4−（2−メチルベンゾイル）フェニル］アミノ｝フェノキシ）プロピルアセテート；
［2−クロロ−4−（｛2−［3−（モルホリン−4−イル）プロポキシ］フェニル｝アミノ）フェニル］（2−メチルフェニル）メタノン；
N−（2−｛［3−クロロ−4−（2−メチルベンゾイル）フェニル］アミノ｝フェニル）−N'−（4−フェノキシブチル）スクシンアミド；
N−（2−｛［3−クロロ−4−（2−メチルベンゾイル）フェニル］アミノ｝フェニル）−N'−（6−ヒドロキシヘキシル）スクシンアミド；
N−（2−｛［3−クロロ−4−（2−メチルベンゾイル）フェニル］アミノ｝フェニル）−N'−（2，3−ジヒドロキシプロピル）スクシンアミド；
tert−ブチル（1R）−3−（2−｛［3−クロロ−4−（2−メチルベンゾイル）フェニル］アミノ｝フェニル）−1−（ヒドロキシメチル）プロピルカルバメート；
ジエチル6−［3−（2−｛［3−クロロ−4−（2−メチルベンゾイル）フェニル］アミノ｝フェニルカルバモイル）プロピオニルアミノ］−ヘキシルホスフェート；
エチルN−（｛［（2E）−3−（2−｛［3−クロロ−4−（2−メチルベンゾイル）フェニル］アミノ｝フェニル）プロパ−2−エニル］アミノ｝カルボニル）グリシネート；
tert−ブチル2−（2−｛［3−クロロ−4−（2−メチルベンゾイル）フェニル］アミノ｝フェニル）エチル（メチル）カルバメート；
N−（5−ブロモ−2−｛［3−クロロ−4−（2−メチルベンゾイル）フェニル］アミノ｝フェニル）−N'−（6−ヒドロキシヘキシル）スクシンアミド；
N−（5−ブロモ−2−｛［3−クロロ−4−（2−メチルベンゾイル）フェニル］アミノ｝フェニル）−N'−（2，3−ジヒドロキシプロピル）スクシンアミド；
（2Z）−N−［（2E）−3−（2−｛［3−クロロ−4−（2−メチルベンゾイル）フェニル］アミノ｝フェニル）プロパ−2−エニル］−2−（2，5−ジオキソイミダゾリジン−4−イリデン）アセトアミド；
（2−クロロ−4−｛［2−（ジフルオロメチル）フェニル］アミノ｝フェニル）（2−メチルフェニル）メタノン；
3−｛［2−（｛3−クロロ−4−［（2−メチルフェニル）カルボニル］フェニル｝アミノ）フェニル］エチル｝−1−メチルイミダゾリジン−2，4−ジオン；
3−｛［2−（｛3−クロロ−4−［（2−メチルフェニル）カルボニル］フェニル｝アミノ）フェニル］エチル｝−5，5−ジメチルオキサゾリン−2，4−ジオン；
4−｛［2−（｛3−クロロ−4−［（2−メチルフェニル）カルボニル］フェニル｝アミノ）フェニル］エチル｝モルホリン−3，5−ジオン；
1−｛［2−（｛3−クロロ−4−［（2−メチルフェニル）カルボニル］フェニル｝アミノ）フェニル］エチル｝ピペリジン−2，6−ジオン；
4−（2−｛［5−ブロモ−2−（｛3−クロロ−4−［（2−メチルフェニル）カルボニル］フェニル｝アミノ）ベンジル］オキシ｝エチル）モルホリン−3，5−ジオン；
1−（2−｛［5−ブロモ−2−（｛3−クロロ−4−［（2−メチルフェニル）カルボニル］フェニル｝アミノ）ベンジル］オキシ｝エチル）ピロリジン−2，5−ジオン；
エチル2−［3−（2−｛5−ブロモ−［2−（｛3−クロロ−4−［（2−メチルフェニル）カルボニル］フェニル｝アミノ）ベンジルオキシ｝エチル）−2，4，5−トリオキソイミダゾリジン−1−イル］アセテート；
3−（2−｛［5−ブロモ−2−（｛3−クロロ−4−［（2−メチルフェニル）カルボニル］フェニル｝アミノ）ベンジル］オキシ｝エチル）イミダゾリジン−2，4−ジオン；
1−（2−｛［5−ブロモ−2−（｛3−クロロ−4−［（2−メチルフェニル）カルボニル］フェニル｝アミノ）ベンジル］オキシ｝エチル）−3，4−シス−ジアセトキシピロリジン−2，5−ジオン；
3−（2−｛［5−ブロモ−2−（｛3−クロロ−4−［（2−メチルフェニル）カルボニル］フェニル｝アミノ）ベンジル］オキシ｝エチル）チアゾリン−2，4−ジオン；
3−（2−｛［5−ブロモ−2−（｛3−クロロ−4−［（2−メチルフェニル）カルボニル］フェニル｝アミノ）ベンジル］オキシ｝エチル）−1−メチルイミダゾリジン−2，4−ジオン；
1−（2−｛［5−ブロモ−2−（｛3−クロロ−4−［（2−メチルフェニル）カルボニル］フェニル｝アミノ）ベンジル］オキシ｝エチル）イミダゾリジン−2，4，5−トリオン；
（2−クロロ−4−｛［（2−ヒドロキシメチル）フェニル］アミノ｝フェニル）（2−メチルフェニル）メタノン；
2−｛［3−クロロ−4−（2−メチルベンゾイル）フェニル］アミノ｝ベンジルアセテート；
ならびに医薬的に許容されるそれらの塩、溶媒和物および水和物。
【請求項２０】
請求項１〜１９のいずれかに記載の化合物を、場合により医薬的に許容される賦形剤と共に、および場合によりグルココルチコイド、ビタミンＤ類似体、抗ヒスタミン剤、血小板活性化因子（ＰＡＦ）拮抗剤、抗コリン作動剤、メチルキサンチン類、β−アドレナリン作動剤、ＣＯＸ−２阻害剤、サリチレート、インドメタシン、フルフェナメート、ナプロキセン、チメガジン、金塩、ペニシラミン、血清コレステロール低下剤、レチノイド、亜鉛塩およびサリチルアゾスルファピリジンから成る群から選択される別の医薬活性成分と共に含有する医薬組成物。
【請求項２１】
式Iの化合物を０．１〜１００％含有する請求項２０に記載の医薬組成物。
【請求項２２】
式Iの化合物を０．０７ｍｇ〜１ｇ含有する用量単位形態である請求項２０に記載の医薬組成物。
【請求項２３】
喘息、アレルギー、関節炎、慢性関節リューマチ、痛風、アテローム性動脈硬化症、慢性炎症性腸疾患（クローン病）、増殖性および炎症性皮膚疾患、乾癬、アトピー性皮膚炎、ブドウ膜炎、敗血性ショック、エイズ、骨粗鬆症ならびにアクネを治療または予防する方法であって、それを必要とする患者に、請求項１に記載の化合物の有効量を、場合により医薬的に許容される賦形剤と共に、および場合によりグルココルチコイド、ビタミンＤ類似体、抗ヒスタミン剤、血小板活性化因子（ＰＡＦ）拮抗剤、抗コリン作動剤、メチルキサンチン類、β−アドレナリン作動剤、ＣＯＸ−２阻害剤、サリチレート、インドメタシン、フルフェナメート、ナプロキセン、チメガジン、金塩、ペニシラミン、血清コレステロール低下剤、レチノイド、亜鉛塩およびサリチルアゾスルファピリジンから成る群から選択される別の医薬活性成分と共に投与することを含んで成る方法。
【請求項２４】
医薬の製造における請求項１〜１９のいずれかに記載の化合物の使用。
【請求項２５】
喘息、アレルギー、関節炎、慢性関節リューマチ、痛風、アテローム性動脈硬化症、慢性炎症性腸疾患（クローン病）、増殖性および炎症性皮膚疾患、乾癬、アトピー性皮膚炎、ブドウ膜炎、敗血性ショック、エイズ、骨粗鬆症ならびにアクネを治療または予防するための医薬の製造における請求項１〜１９のいずれかに記載の化合物の使用。