【手続補正書】
【提出日】平成18年5月15日(2006.5.15)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式１：
【化１】
2005531603.tif 000001
［式中、
Ｒ1は水素、場合により置換されていてもよいＣ1−Ｃ8−アルキル、場合により置換されていてもよいＣ2−Ｃ8−アルケニルおよび場合により置換されていてもよいＣ2−Ｃ8−アルキニルから選ばれ、ここで、置換基は独立してハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、オキソ、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロ、ＣＮ、ニトロ、−ＣＯＯＲa、−ＯＣＯＲa、−ＯＲa、−ＳＲa、−ＳＯＲa、−ＳＯ2Ｒa、−ＮＲaＲb、−ＣＯＮＲaＲb、−ＯＣＯＮＲaＲb、−ＮＨＣＯＲa、−ＮＨＣＯＯＲaおよび−ＮＨＣＯＮＲaＲbから選ばれ、ここで、ＲaおよびＲbは独立して水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロ、アラルキル、ヘテロアラルキルおよびヘテロシクロアルキルから選ばれ；
Ｒ2は水素、アルコキシ、場合により置換されていてもよいＣ1−Ｃ8−アルキル、場合により置換されていてもよいＣ2−Ｃ8−アルケニルおよび場合により置換されていてもよいＣ2−Ｃ8−アルキニルから選ばれ、ここで、置換基は独立してハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、オキソ、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロ、ＣＮ、ニトロ、−ＣＯＯＲa、−ＯＣＯＲa、−ＯＲa、−ＳＲa、−ＳＯＲa、−ＳＯ2Ｒa、−ＮＲaＲb、−ＣＯＮＲaＲb、−ＯＣＯＮＲaＲb、−ＮＨＣＯＲa、−ＮＨＣＯＯＲaおよび−ＮＨＣＯＮＲaＲbから選ばれ、ここで、ＲaおよびＲbは独立して水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロ、アラルキル、ヘテロアラルキルおよびヘテロシクロアルキルから選ばれ；
Ｒ3は水素、場合により置換されていてもよいアルキル、場合により置換されていてもよいアルケニル、場合により置換されていてもよいアルキニル、シクロアルキル、場合により置換されていてもよいアリールおよび場合により置換されていてもよいヘテロアリールから選ばれ；
Ｒ4は水素またはヒドロキシ保護基であり；
Ｒ5は水素、Ｃ1−Ｃ8−アルキル、Ｃ2−Ｃ10−アルケニル、Ｃ2−Ｃ10−アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロ、アリール（Ｃ1−Ｃ10）アルキル、アリール（Ｃ2−Ｃ10）アルケニル、アリール（Ｃ2−Ｃ10）アルキニル、ヘテロシクロ（Ｃ1−Ｃ10）アルキル、ヘテロシクロ（Ｃ2−Ｃ10）アルケニルおよびヘテロシクロ（Ｃ2−Ｃ10）アルキニル、Ｃ3−Ｃ6−シクロアルキル、Ｃ5−Ｃ8−シクロアルケニル、各アルキルもしくはアルコキシ基に１〜６個の炭素原子を含有するアルコキシアルキル、および各アルキルもしくはチオアルキル基に１〜６個の炭素原子を含有するアルキルチオアルキルから選ばれ；
Ｌは不在またはＣ（Ｏ）であり；
ＷはＮＨまたはＯであり；
ＸおよびＸ'は、それらが結合されている炭素原子と一緒になって、Ｃ＝Ｏ、Ｃ＝ＮＲcもしくはＣ＝ＮＯＲcを形成し、ここで、Ｒcは独立して水素、アルキル、アルケニルおよびアルキニルから選ばれ；そして
ＺはＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）−Ｏ、Ｃ（Ｏ）−ＮＲ2およびＳＯ2から選ばれ；そしてＲ6は場合により置換されていてもよいアリール、場合により置換されていてもよいヘテロアリール、場合により置換されていてもよいヘテロシクリル、場合により置換されていてもよいシクロアルキル、場合により置換されていてもよいＣ1−Ｃ8−アルキル、場合により置換されていてもよいＣ2−Ｃ8−アルケニルおよび場合により置換されていてもよいＣ2−Ｃ8−アルキニルから選ばれ、ここで、置換基はハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、オキソ、アルコキシイミノ、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロ、ＣＮ、ニトロ、−ＣＯＯＲa、−ＯＣＯＲa、−ＯＲa、−ＳＲa、−ＳＯＲa、−ＳＯ2Ｒa、−ＮＲaＲb、−ＣＯＮＲaＲb、−ＯＣＯＮＲaＲb、−ＮＨＣＯＲa、−ＮＨＣＯＯＲaおよび−ＮＨＣＯＮＲaＲbから選ばれ、ここで、ＲaおよびＲbは独立して水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロ、アラルキル、ヘテロアラルキルおよびヘテロシクロアルキルから選ばれるか、あるいは一緒になったＮＲ2Ｒ6が少なくとも１個のＮ原子を有するヘテロシクリルを形成する］
の化合物、またはその光学異性体、鏡像異性体、ジアステレオマー、ラセミ化合物もしくはラセミ混合物、またはその製薬学的に許容しうる塩、エステルもしくはプロドラッグ。
【請求項２】
Ｌが不在であり、そしてＲ3が水素である、請求項１の化合物。
【請求項３】
Ｒ4が水素であり、そしてＲ5がＣ1−Ｃ8−アルキルである、請求項１の化合物。
【請求項４】
Ｒ1が置換Ｃ2−Ｃ8−アルケニルである、請求項１の化合物。
【請求項５】
Ｃ2−Ｃ8−アルケニルがアリールにより置換されている、請求項４の化合物。
【請求項６】
アリールがヘテロアリールにより置換されている、請求項５の化合物。
【請求項７】
ヘテロアリールが
【化２】
2005531603.tif 000002
から選ばれる、請求項６の化合物。
【請求項８】
Ｃ2−Ｃ8−アルケニルがヘテロアリールにより置換されている、請求項４の化合物。
【請求項９】
ヘテロアリールが
【化３】
2005531603.tif 000003
である、請求項８の化合物。
【請求項１０】
ＺがＣ（Ｏ）もしくはＣ（Ｏ）−ＮＲ2であり、Ｒ2およびＲ6が独立して、ヘテロアリールにより場合により置換されていてもよいＣ1−Ｃ8−アルキルである、請求項１の化合物。
【請求項１１】
ヘテロアリールが
【化４】
2005531603.tif 000004
である、請求項８の化合物。
【請求項１２】
Ｃ2−Ｃ8−アルケニルがプロペニルである、請求項４の化合物。
【請求項１３】
Ｃ2−Ｃ8−アルケニルがアルケニルにより置換されている、請求項４の化合物。
【請求項１４】
請求項１の化合物および製薬学的に許容しうるキャリヤーを含んでなる製薬学的組成物。
【請求項１５】
細菌感染によって惹起されるか、またはそれが一因となる症状を有する被験体の処置用製剤を調製するための請求項１記載の式１の化合物の使用。
【請求項１６】
細菌感染によって惹起されるか、またはそれが一因となる症状の罹患からの被験体の予防用製剤を調製するための請求項１記載の式１の化合物の使用。
【請求項１７】
症状が市中肺炎、上下気道感染症、皮膚および軟組織感染症、髄膜炎、院内肺感染症ならびに骨および関節感染症から選ばれる、請求項１５もしくは１６記載の使用。
【請求項１８】
細菌がＳ．アウレウス（Ｓ．ａｕｒｅｕｓ）、Ｓ．エピデルミジス（Ｓ．ｅｐｉｄｅｒｍｉｄｉｓ）、Ｓ．ニューモニエ（Ｓ．ｐｎｅｕｍｏｎｉａｅ）、エンテロコッカス種（Ｅｎｔｅｒｏｃｏｃｃｕｓ  ｓｐｐ．）、モラキセラ・カタルラリス（Ｍｏｒａｘｅｌｌａ  ｃａｔａｒｒｈａｌｉｓ）およびＨ．インフルエンゼ（Ｈ．ｉｎｆｌｕｅｎｚａｅ）から選ばれる、請求項１５もしくは１６記載の使用。
【請求項１９】
細菌がグラム陽性球菌である、請求項１５もしくは１６記載の使用。
【請求項２０】
グラム陽性球菌が抗生物質耐性である、請求項１５記載の使用。
【請求項２１】
グラム陽性球菌がエリスロマイシン耐性である、請求項２０記載の使用。
【請求項２２】
細菌がグラム陽性もしくはグラム陰性呼吸病原菌である、請求項１５記載の使用。
【請求項２３】
【化５】
2005531603.tif 000005
【化６】
2005531603.tif 000006
からなる群から選ばれる化合物。