【手続補正書】
【提出日】平成18年9月4日(2006.9.4)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記式Ｉの化合物、または、その塩もしくは溶媒和物：
【化１】
2002533326.tif 000001
〔式中、
Ｒ１およびＲ２は独立して、
（ｉ）‐Ｃ１‐６アルキル、‐Ｃ３‐８シクロアルキル、または‐Ｃ１‐３アルキルＣ３‐８シクロアルキル、あるいは、これらの基のアルキルまたはシクロアルキルが１以上のハロゲン、‐ＣＮ、ニトロ、ヒドロキシまたは‐ＯＣ１‐６アルキル基で置換された基；
（ii）‐（ＣＨ２）ｅＡｒ１、または‐（ＣＨ２）ｅＯＡｒ１を表わすか；
あるいは、ＮＲ１Ｒ２は一緒になって、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、チオモルホリニル、モルホリニルまたはアゼピニル、あるいは、ベンゼン環と縮合したこれらのいずれかの基を表わし、これらの基は、１以上の‐（ＣＯ）ｎ（ＣＨ２）ｔＡｒ１、‐（ＣＯ）ｎＣ１‐６アルキルＡｒ１Ａｒ２、‐（ＣＯ）ｎＣ１‐６アルキル、‐（ＣＨ２）ｒＯＨ、‐（ＣＨ２）ｒＯ（ＣＨ２）ｐＯＨ、‐（ＣＨ２）ｒＯＣ１‐６アルキル、‐Ｏ（ＣＨ２）ｔＡｒ１、‐（ＣＨ２）ｒＳＯ２Ａｒ１、ピペリジン‐１‐イル、‐（ＣＨ２）ｔＣＯＮＲ８Ｒ９、‐ＮＲ１０（ＣＯ）ｎ（ＣＨ２）ｔＡｒ１、‐ＮＲ１０（ＣＯ）ｎＣ１‐３アルキルＣ３‐６シクロアルキル、‐ＮＲ１０（ＣＯ）ｎＣ１‐６アルキルジＣ３‐６シクロアルキル、‐ＣＯＮＲ１０（ＣＨ２）ｔＡｒ１、ハロゲン、‐ＮＨＳＯ２Ｃ１‐６アルキル、‐ＳＯ２ＮＲ１０Ｒ１１、‐ＳＯ２Ｃ１‐６アルキルまたは‐ＳＯ２Ａｒ２基で必要により置換されており；
Ｒ３は、‐Ｃ１‐６アルキルＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ２、‐Ｃ２‐６アルケニルＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ２、‐Ｃ２‐６アルキニルＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ２、‐Ｃ１‐６アルキルＮＲ１４Ｒ１８、‐（ＣＨ２）ｈＣＯＮＲ１４Ｒ１８、‐（ＣＨ２）ｈＣＯＣ１‐６アルキル、‐（ＣＨ２）ｄＣＨＮＲ１８ＣＯＮＲ２０Ｒ２１、‐（ＣＨ２）ｍＮＲ１８ＣＯＮＲ１４Ｒ１８、‐（ＣＨ２）ｄＮＲ１８Ａｒ３、‐（ＣＨ２）ｄＣＯＮＲ１８Ａｒ３、‐（ＣＨ２）ｈＣＯＯＲ１８、‐（ＣＨ２）ｃＡｒ３、‐Ｏ（ＣＨ２）ｃＡｒ３、‐（ＣＨ２）ｄＣＯ（ＣＨ２）ｓＡｒ３または‐（ＣＨ２）ｄＯＡｒ３を表わすか、
あるいはＲ３は、‐（ＣＯ）ｆＣ１‐６アルキル、‐（ＣＯ）ｆ（ＣＨ２）ｃＡｒ２または‐Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２により窒素上で必要により置換された‐（ＣＨ２）ｃ‐２，４‐イミダゾリジンジオン、‐（ＣＨ２）ｃ（ピペリジン‐４‐イル）、‐（ＣＨ２）ｃ（ピペリジン‐３‐イル）、‐（ＣＨ２）ｃ（ピペリジン‐２‐イル）、‐（ＣＨ２）ｃ（モルホリン‐３‐イル）または‐（ＣＨ２）ｃ（モルホリン‐２‐イル）を表わすか、
あるいはＲ３は、Ｃ１‐６アルキルまたはハロゲンで必要により置換された‐（ＣＨ２）ｚジベンゾフランを表わすか、
あるいはＲ３は‐（ＣＨ２）ｃ‐チオキサンテン‐９‐オンを表わし；
Ｒ４は、水素、‐Ｃ１‐６アルキル、‐Ｃ１‐３アルキルＣ３‐６シクロアルキル、‐（ＣＨ２）ｑＡｒ２、‐Ｃ１‐４アルキル‐Ｘ‐Ｒ７、‐Ｃ１‐４アルキルＳＯ２Ｃ１‐４アルキル、‐Ｃ１‐６アルキルＮＲ１２Ｒ１３または‐Ｃ１‐６アルキルＮＲ１２ＣＯＣ１‐６アルキルを表わし；
Ｒ５は、水素を表わすか、あるいはＲ４Ｒ５はそれらが結合している炭素と一緒になってＣ５‐７シクロアルキル環を形成し；
Ｒ６は、水素または‐Ｃ１‐６アルキルを表わすか、あるいはＲ６およびＲ４はそれらが各々結合しているＮおよびＣ原子と一緒になってピロリジン環を形成し；
Ｒ７は、水素、‐（ＣＨ２）ｗＮＲ１２Ｒ１３、‐（ＣＨ２）ｕＡｒ２または‐（ＣＨ２）ｗＮＲ１２ＣＯＣ１‐６アルキルを表わし；
Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１６およびＲ１７は独立して、水素、‐Ｃ１‐６アルキル、‐Ｃ３‐６シクロアルキル、‐Ｃ１‐３アルキルＣ３‐６シクロアルキル、‐Ｃ２‐６アルケニルを表わすか、あるいはＮＲ８Ｒ９またはＮＲ１６Ｒ１７は一緒になって、‐Ｃ１‐６アルキル、‐ＣＯフェニルまたは‐ＳＯ２メチルでＮ置換されたモルホリニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニルまたはピペラジニルを表わし；
Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１５、Ｒ１８、Ｒ２０およびＲ２１は独立して、水素または‐Ｃ１‐６アルキルを表わし；
Ｒ１４、Ｒ１９およびＲ２２は独立して、水素、‐Ｃ１‐６アルキル、‐Ｃ３‐６シクロアルキルまたは‐（ＣＨ２）ｘＡｒ４を表わすか、あるいはＮＲ１４Ｒ１８またはＮＲ１５Ｒ２２は一緒になってモルホリニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニルまたはＮ‐Ｃ１‐６アルキルピペラジニルを表わし；
Ａｒ１は、１以上のハロゲン、‐Ｃ１‐６アルキル、ヒドロキシ、‐ＯＣ１‐６アルキル、‐ＣＦ３、ニトロ、‐Ａｒ２または‐ＯＡｒ２基で必要により置換された、フェニル、またはＯ、ＮおよびＳから選択される１〜３のヘテロ原子を含む５もしくは６員へテロ環式芳香環を表わし；
Ａｒ２は、１以上のハロゲン、‐Ｃ１‐６アルキル、ヒドロキシ、‐ＯＣ１‐６アルキル、‐ＣＦ３またはニトロ基で必要により置換されたフェニルを表わし；
Ａｒ３は、フェニル、Ｏ、ＮまたはＳから選択される１〜３のヘテロ原子を含む５もしくは６員へテロ環式芳香環、あるいはベンゼン環と縮合したこれらのいずれかの基を表わし、これらの基は、１以上の‐ＣＯ（ＣＨ２）ｇＡｒ４、‐（ＣＨ２）ｙＡｒ４、‐（ＣＨ２）ｙＣＯＡｒ４、‐（ＣＯ）ａＣ１‐６アルキル、‐（ＣＯ）ａＣ２‐６アルケニル、‐（ＣＯ）ａＣ２‐６アルキニル、‐（ＣＯ）ａＣ３‐８シクロアルキル、‐（ＣＯ）ａＣ１‐６ハロアルキル、ハロゲン、‐ＣＯＣＨ２ＣＮ、‐（ＣＨ２）ｂＮＲ１６Ｒ１７、‐（ＣＨ２）ｂＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ２、‐ＣＹＮＲ１６（ＣＯ）ａＲ１７、‐（ＣＨ２）ｂＮＲ１５ＣＯＲ１９、‐（ＣＨ２）ｂＣＯＮＲ１５Ｒ２２、‐（ＣＨ２）ｂＮＲ１５ＣＯＮＲ１５Ｒ２２、‐（ＣＨ２）ｂＣＯＮＲ１５（ＣＨ２）ｊＮＲ１５Ｒ２２、‐（ＣＨ２）ｂＳＯ２ＮＲ１５Ｒ２２、‐（ＣＨ２）ｂＳＯ２ＮＲ１５ＣＯＡｒ２、‐（ＣＨ２）ｂＮＲ１５ＳＯ２Ｒ１９、‐ＳＯ２Ｒ１９、‐ＳＯＲ１９、‐（ＣＨ２）ｚＯＨ、‐ＣＯＯＲ１５、‐ＣＨＯ、‐ＯＣ１‐１０アルキル、‐Ｏ（ＣＨ２）ｊＮＲ１５Ｒ２２、‐Ｏ（ＣＨ２）ｊＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ２、‐Ｏ（ＣＨ２）ｂＣＯＮＲ１６Ｒ１７、‐Ｏ（ＣＨ２）ｋＣＯＯＲ１５、‐Ｏ（ＣＨ２）ｊＯＡｒ２、‐Ｏ（ＣＨ２）ｂＡｒ２、３‐フェニル‐２‐ピラゾリン‐５‐オンまたは４，５‐ジヒドロ‐３（２Ｈ）‐ピリダジノン基で必要により置換されており；
Ａｒ４は、１以上のハロゲン、‐Ｃ１‐６アルキル、ヒドロキシ、‐ＯＣ１‐６アルキル、‐ＣＦ３、ニトロまたは‐ＣＯＮＨ２基で必要により置換された、フェニル、またはＯ、ＮおよびＳから選択される１〜３のヘテロ原子を含む５もしくは６員へテロ環式芳香環を表わし；
ＸおよびＹは独立して、ＯまたはＳを表わし；
ａ、ｆ、ｋ、ｓおよびｎは独立して、０または１を表わし；
ｂ、ｃ、ｒ、ｘ、ｙおよびｚは独立して、０〜２の整数を表わし；
ｄ、ｇおよびｕは独立して、１または２を表わし；
ｅ、ｈ、ｑおよびｗは独立して、１〜３の整数を表わし；
ｊおよびｐは独立して、２〜４の整数を表わし；
ｍは独立して、０〜４の整数を表わし；
ｔは独立して、０〜３の整数を表わす〕。
【請求項２】
Ｒ４が‐Ｃ１‐６アルキルを表わし、Ｒ５が水素を表わすか、またはＲ４Ｒ５がそれらが結合する炭素と一緒になってシクロヘキシル環を形成し、かつ、Ｒ６が水素もしくはメチルを表わす、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ４が‐Ｃ１‐６アルキルを表わし、Ｒ５およびＲ６が水素を表わす、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ４が‐ＣＨ２ＣＨＭｅ２を表わし、Ｒ５およびＲ６が水素を表わす、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
ＮＲ１Ｒ２が一緒になって、‐（ＣＯ）ｎ（ＣＨ２）ｒＡｒ１、‐（ＣＯ）ｎＣ１‐６アルキル、‐（ＣＨ２）ｔＣＯＮＲ８Ｒ９、‐ＮＲ１０（ＣＯ）ｎ（ＣＨ２）ｒＡｒ１、‐ＮＲ１０（ＣＯ）ｎＣ１‐３アルキルＣ３‐６シクロアルキル、‐ＮＲ１０（ＣＯ）ｎＣ１‐６アルキルジＣ３‐６シクロアルキル、‐（ＣＨ２）ｒＯＣ１‐６アルキル、‐（ＣＨ２）ｒＯ（ＣＨ２）ｐＯＨ、ピペリジン‐１‐イル、‐（ＣＨ２）ｒＯＨまたは‐ＣＯＮＲ１０（ＣＨ２）ｒＡｒ１基で必要により置換された、ピペリジニル、ピペラジニル、チオモルホリニル、モルホリニルまたは１，２，３，４‐テトラヒドロイソキノリンを表わす、請求項１〜４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６】
ＮＲ１Ｒ２が一緒になって、‐（ＣＯ）ｎＣ１‐６アルキルで必要によりＮ置換されたモルホリニルもしくはピペラジニル、‐（ＣＯ）ｎ（ＣＨ２）ｒＡｒ１でＮ置換されたピペラジニル、‐ＮＲ１０（ＣＯ）ｎ（ＣＨ２）ｒＡｒ１で置換されたピペリジニル、または、‐（ＣＨ２）ｔＣＯＮＲ８Ｒ９で置換されたピペリジニルを表わす、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ３が、‐（ＣＨ２）ｃ‐２，４‐イミダゾリジンジオン‐３‐イル、‐（ＣＨ２）ｃ‐チオキサンテン‐９‐オン‐３‐イル、‐（ＣＨ２）ｃＡｒ３、‐Ｏ（ＣＨ２）ｃＡｒ３、‐（ＣＨ２）ｄＯＡｒ３、または‐（ＣＨ２）ｚジベンゾフランを表わす、請求項１〜６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ３が、‐ＯＣＨ２Ａｒ３、‐ＣＨ２ＯＡｒ３、またはジベンゾフランを表わす、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ３が‐ＣＨ２ＯＡｒ３を表わす、請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ４およびＲ５が、下記式（Ｉａ）で示される立体化学配向を有する、請求項１〜９のいずれか一項に記載の化合物。
【化２】
2002533326.tif 000002
【請求項１１】
（２Ｓ）‐２‐〔（（２Ｓ）‐２‐｛〔２‐（２‐ベンゾイルフェノキシ）アセチル〕アミノ｝‐４‐メチルペンタノイル）アミノ〕‐３‐｛４‐〔（｛４‐〔（２‐フェニルアセチル）アミノ〕‐１‐ピペリジニル｝カルボニル）オキシ〕フェニル｝プロパン酸；
（２Ｓ）‐２‐（｛（２Ｓ）‐４‐メチル‐２‐〔（２‐｛〔３‐（１‐ピペリジニルカルボニル）‐２‐ナフチル〕オキシ｝アセチル）アミノ〕ペンタノイル｝アミノ）‐３‐｛４‐〔（｛４‐〔（２‐フェニルアセチル）アミノ〕‐１‐ピペリジニル｝カルボニル）オキシ〕フェニル｝プロパン酸；
（２Ｓ）‐３‐｛４‐〔（｛４‐〔（２，２‐ジシクロヘキシルアセチル）アミノ〕‐１‐ピペリジニル｝カルボニル）オキシ〕フェニル｝‐２‐｛〔（２Ｓ）‐４‐メチル‐２‐（｛２‐〔４‐（１‐ピペリジニルカルボニル）フェノキシ〕アセチル｝アミノ）ペンタノイル〕アミノ｝プロパン酸；
（２Ｓ）‐２‐｛〔（２Ｓ）‐４‐メチル‐２‐（｛２‐〔４‐（１‐ピペリジニルカルボニル）フェノキシ〕アセチル｝アミノ）ペンタノイル〕アミノ｝‐３‐｛４‐〔（４‐モルホリニルカルボニル）オキシ〕フェニル｝プロパン酸；
（２Ｓ）‐３‐〔４‐（｛〔４‐（アミノカルボニル）‐１‐ピペリジニル〕カルボニル｝オキシ）フェニル〕‐２‐｛〔（２Ｓ）‐４‐メチル‐２‐（｛２‐〔４‐（１‐ピペリジニルカルボニル）フェノキシ〕アセチル｝アミノ）ペンタノイル〕アミノ｝プロパン酸；
（２Ｓ）‐３‐｛４‐〔（｛４‐〔（２‐シクロヘキシルアセチル）アミノ〕‐１‐ピペリジニル｝カルボニル）オキシ〕フェニル｝‐２‐〔（（２Ｓ）‐２‐｛〔２‐（２‐ヨードフェノキシ）アセチル〕アミノ｝‐４‐メチルペンタノイル）アミノ〕プロパン酸；
（２Ｓ）‐３‐｛４‐〔（｛４‐〔（２，２‐ジシクロヘキシルアセチル）アミノ〕‐１‐ピペリジニル｝カルボニル）オキシ〕フェニル｝‐２‐〔（（２Ｓ）‐２‐｛〔２‐（２‐ヨードフェノキシ）アセチル〕アミノ｝‐４‐メチルペンタノイル）アミノ〕プロパン酸；
（２Ｓ）‐２‐（｛（２Ｓ）‐２‐〔（ジベンゾ〔ｂ，ｄ〕フラン‐４‐イルカルボニル）アミノ〕‐４‐メチルペンタノイル｝アミノ）‐３‐｛４‐〔（４‐モルホリニルカルボニル）オキシ〕フェニル｝プロパン酸；
（２Ｓ）‐２‐（｛（２Ｓ）‐２‐〔（ジベンゾ〔ｂ，ｄ〕フラン‐４‐イルカルボニル）アミノ〕‐４‐メチルペンタノイル｝アミノ）‐３‐｛４‐〔（｛４‐〔（２‐フェニルアセチル）アミノ〕‐１‐ピペリジニル｝カルボニル）オキシ〕フェニル｝プロパン酸；
（２Ｓ）‐２‐〔（（２Ｓ）‐２‐｛〔２‐（２‐ヨードフェノキシ）アセチル〕アミノ｝‐４‐メチルペンタノイル）アミノ〕‐３‐｛４‐〔（｛４‐〔（２‐フェニルアセチル）アミノ〕‐１‐ピペリジニル｝カルボニル）オキシ〕フェニル｝プロパン酸；
（２Ｓ）‐３‐（４‐｛〔（４‐アセチル‐１‐ピペラジニル）カルボニル〕オキシ｝フェニル）‐２‐〔（（２Ｓ）‐２‐｛〔２‐（２‐ヨードフェノキシ）アセチル〕アミノ｝‐４‐メチルペンタノイル）アミノ〕プロパン酸；
（２Ｓ）‐３‐（４‐｛〔（４‐ベンゾイル‐１‐ピペラジニル）カルボニル〕オキシ｝フェニル）‐２‐〔（（２Ｓ）‐２‐｛〔２‐（２‐ヨードフェノキシ）アセチル〕アミノ｝‐４‐メチルペンタノイル）アミノ〕プロパン酸；
（２Ｓ）‐３‐（４‐｛〔（４‐ベンゾイル‐１‐ピペラジニル）カルボニル〕オキシ｝フェニル）‐２‐〔（（２Ｓ）‐２‐｛〔２‐（２，４‐ジクロロフェノキシ）アセチル〕アミノ｝‐４‐メチルペンタノイル）アミノ〕プロパン酸；
（２Ｓ）‐３‐〔４‐（｛〔４‐（アミノカルボニル）‐１‐ピペリジニル〕カルボニル｝オキシ）フェニル〕‐２‐〔（（２Ｓ）‐２‐｛〔２‐（２‐ヨードフェノキシ）アセチル〕アミノ｝‐４‐メチルペンタノイル）アミノ〕プロパン酸；
（２Ｓ）‐２‐｛〔（２Ｓ）‐２‐（｛２‐〔２‐（tert‐ブチル）フェノキシ〕アセチル｝アミノ）‐４‐メチルペンタノイル〕アミノ｝‐３‐〔４‐（｛〔４‐（１‐ピペリジニルカルボニル）‐１‐ピペリジニル〕カルボニル｝オキシ）フェニル〕プロパン酸；
（２Ｓ）‐２‐〔（（２Ｓ）‐４‐メチル‐２‐｛〔２‐（２‐メチルフェノキシ）アセチル〕アミノ｝ペンタノイル）アミノ〕‐３‐〔４‐〔（｛４‐（１‐ピペリジニルカルボニル）‐１‐ピペリジニル〕カルボニル｝オキシ）フェニル〕プロパン酸；
（２Ｓ）‐２‐（｛（２Ｓ）‐２‐〔（ジベンゾ〔ｂ，ｄ〕フラン‐４‐イルカルボニル）アミノ〕‐４‐メチルペンタノイル｝アミノ）‐３‐〔４‐（｛〔４‐（１‐ピペリジニルカルボニル）‐１‐ピペリジニル〕カルボニル｝オキシ）フェニル〕プロパン酸；
（２Ｓ）‐２‐｛〔（２Ｓ）‐２‐（｛２‐〔（１‐ブロモ‐２‐ナフチル）オキシ〕アセチル｝アミノ）‐４‐メチルペンタノイル〕アミノ｝‐３‐〔４‐（｛〔４‐（１‐ピペリジニルカルボニル）‐１‐ピペリジニル〕カルボニル｝オキシ）フェニル〕プロパン酸；
（２Ｓ）‐２‐｛〔（２Ｓ）‐２‐（｛２‐〔２‐（tert‐ブチル）フェノキシ〕アセチル｝アミノ）‐４‐メチルペンタノイル〕アミノ｝‐３‐（４‐｛〔（４‐｛〔（４‐フルオロベンジル）アミノ〕カルボニル｝‐１‐ピペリジニル）カルボニル〕オキシ｝フェニル）プロパン酸；
（２Ｓ）‐２‐〔（（２Ｓ）‐２‐｛〔２‐（２，４‐ジクロロフェノキシ）アセチル〕アミノ｝‐４‐メチルペンタノイル）アミノ〕‐３‐｛４‐〔（４‐モルホリニルカルボニル）オキシ〕フェニル｝プロパン酸；
（２Ｓ）‐２‐〔（（２Ｓ）‐２‐｛〔２‐（２‐ベンゾイルフェノキシ）アセチル〕アミノ｝‐４‐メチルペンタノイル）アミノ〕‐３‐｛４‐〔（４‐モルホリニルカルボニル）オキシ〕フェニル｝プロパン酸；
（２Ｓ）‐２‐〔（（２Ｓ）‐４‐メチル‐２‐｛〔２‐（２‐プロピルフェノキシ）アセチル〕アミノ｝ペンタノイル）アミノ〕‐３‐｛４‐〔（４‐モルホリニルカルボニル）オキシ〕フェニル｝プロパン酸；
（２Ｓ）‐２‐｛〔（２Ｓ）‐２‐（｛２‐〔（１‐ブロモ‐２‐ナフチル）オキシ〕アセチル｝アミノ）‐４‐メチルペンタノイル〕アミノ｝‐３‐｛４‐〔（４‐モルホリニルカルボニル）オキシ〕フェニル｝プロパン酸；
（２Ｓ）‐２‐〔（（２Ｓ）‐２‐｛〔（ベンジルオキシ）カルボニル〕アミノ｝‐４‐メチルペンタノイル）アミノ〕‐３‐｛４‐〔（４‐モルホリニルカルボニル）オキシ〕フェニル｝プロパン酸；
（２Ｓ）‐３‐〔４‐〔（｛４‐（２‐フロイル）‐１‐ピペラジニル〕カルボニル｝オキシ）フェニル〕‐２‐〔（（２Ｓ）‐２‐｛〔２‐（２‐ヨードフェノキシ）アセチル〕アミノ｝‐４‐メチルペンタノイル）アミノ〕プロパン酸；
（２Ｓ）‐２‐〔（（２Ｓ）‐２‐｛〔２‐（２‐シクロヘキシルフェノキシ）アセチル〕アミノ｝‐４‐メチルペンタノイル）アミノ〕‐３‐〔４‐（｛〔４‐（２‐フロイル）‐１‐ピペラジニル〕カルボニル｝オキシ）フェニル〕プロパン酸；
（２Ｓ）‐２‐｛〔（２Ｓ）‐２‐（｛〔２‐〔（１‐ブロモ‐２‐ナフチル）オキシ〕アセチル｝アミノ）‐４‐メチルペンタノイル〕アミノ｝‐３‐〔４‐（｛〔４‐（２‐フロイル）‐１‐ピペラジニル〕カルボニル｝オキシ）フェニル〕プロパン酸；
（２Ｓ）‐３‐（４‐｛〔（４‐｛〔２‐（４‐クロロフェニル）アセチル〕アミノ｝‐１‐ピペリジニル）カルボニル〕オキシ｝フェニル）‐２‐〔（（２Ｓ）‐２‐｛〔２‐（２‐シクロヘキシルフェノキシ）アセチル〕アミノ｝‐４‐メチルペンタノイル）アミノ〕プロパン酸；
（２Ｓ）‐２‐〔（（２Ｓ）‐２‐｛〔２‐（２‐ベンゾイルフェノキシ）アセチル〕アミノ｝‐４‐メチルペンタノイル）アミノ〕‐３‐（４‐｛〔（４‐｛〔２‐（４‐クロロフェニル）アセチル〕アミノ｝‐１‐ピペリジニル）カルボニル〕オキシ｝フェニル）プロパン酸；
（２Ｓ）‐３‐（４‐｛〔（４‐｛〔２‐（４‐クロロフェニル）アセチル〕アミノ｝‐１‐ピペリジニル）カルボニル〕オキシ｝フェニル）‐２‐〔（（２Ｓ）‐２‐｛〔２‐（２‐ヨードフェノキシ）アセチル〕アミノ｝‐４‐メチルペンタノイル）アミノ〕プロパン酸；
（２Ｓ）‐２‐｛〔（２Ｓ）‐２‐（｛２‐〔２‐（tert‐ブチル）フェノキシ〕アセチル｝アミノ）‐４‐メチルペンタノイル〕アミノ｝‐３‐（４‐｛〔（４‐｛〔２‐（４‐クロロフェニル）アセチル〕アミノ｝‐１‐ピペリジニル）カルボニル〕オキシ｝フェニル）プロパン酸；
（２Ｓ）‐３‐（４‐｛〔（４‐｛〔２‐（４‐クロロフェニル）アセチル〕アミノ｝‐１‐ピペリジニル）カルボニル〕オキシ｝フェニル）‐２‐（｛（２Ｓ）‐２‐〔（ジベンゾ〔ｂ，ｄ〕フラン‐４‐イルカルボニル）アミノ〕‐４‐メチルペンタノイル｝アミノ）プロパン酸；
（２Ｓ）‐３‐（４‐｛〔（４‐｛〔２‐（４‐クロロフェニル）アセチル〕アミノ｝‐１‐ピペリジニル）カルボニル〕オキシ｝フェニル）‐２‐（｛（２Ｓ）‐４‐メチル‐２‐〔（２‐｛〔３‐（１‐ピペリジニルカルボニル）‐２‐ナフチル〕オキシ｝アセチル）アミノ〕ペンタノイル｝アミノ）プロパン酸；
（２Ｓ）‐２‐｛〔（２Ｓ）‐２‐（｛２‐〔２‐（tert‐ブチル）フェノキシ〕アセチル｝アミノ）‐４‐メチルペンタノイル〕アミノ｝‐３‐｛４‐〔（｛４‐〔（２‐シクロヘキシルアセチル）アミノ〕‐１‐ピペリジニル｝カルボニル）オキシ〕フェニル｝プロパン酸；
（２Ｓ）‐２‐｛〔（２Ｓ）‐２‐（｛２‐〔２‐（tert‐ブチル）フェノキシ〕アセチル｝アミノ）‐４‐メチルペンタノイル〕アミノ｝‐３‐｛４‐（｛〔４‐〔（２，２‐ジシクロヘキシルアセチル）アミノ〕‐１‐ピペリジニル｝カルボニル）オキシ〕フェニル｝プロパン酸；
（２Ｓ）‐２‐〔（（２Ｓ）‐４‐メチル‐２‐｛〔２‐（２‐メチルフェノキシ）アセチル〕アミノ｝ペンタノイル〕アミノ）‐３‐｛４‐〔（｛４‐〔（２‐フェニルアセチル）アミノ〕‐１‐ピペリジニル｝カルボニル）オキシ〕フェニル｝プロパン酸；
（２Ｓ）‐２‐〔（（２Ｓ）‐２‐〔｛２‐（２‐シクロヘキシルフェノキシ）アセチル〕アミノ｝‐４‐メチルペンタノイル）アミノ〕‐３‐｛４‐〔（｛４‐〔（２‐フェニルアセチル）アミノ〕‐１‐ピペリジニル｝カルボニル）オキシ〕フェニル｝プロパン酸；
（２Ｓ）‐３‐｛４‐〔（｛４‐〔（２‐シクロヘキシルアセチル）アミノ〕‐１‐ピペリジニル｝カルボニル）オキシ〕フェニル｝‐２‐〔（（２Ｓ）‐２‐｛〔２‐（２‐シクロヘキシルフェノキシ）アセチル〕アミノ｝‐４‐メチルペンタノイル）アミノ〕プロパン酸；
または、それらの塩もしくは溶媒和物である、式（Ｉ）の化合物。
【請求項１２】
（２Ｓ）‐２‐〔（（２Ｓ）‐２‐｛〔２‐（２‐ヨードフェノキシ）アセチル〕アミノ｝‐４‐メチルペンタノイル）アミノ〕‐３‐｛４‐〔（４‐モルホリニルカルボニル）オキシ〕フェニル｝プロパン酸；
（２Ｓ）‐２‐｛〔（２Ｓ）‐２‐（｛２‐〔２‐（tert‐ブチル）フェノキシ〕アセチル｝アミノ）‐４‐メチルペンタノイル〕アミノ｝‐３‐｛４‐〔（４‐モルホリニルカルボニル）オキシ〕フェニル｝プロパン酸；
（２Ｓ）‐３‐（４‐｛〔（４‐アセチル‐１‐ピペラジニル）カルボニル〕オキシ｝フェニル）‐２‐｛〔（２Ｓ）‐２‐（｛２‐〔２‐（tert‐ブチル）フェノキシ〕アセチル｝アミノ）‐４‐メチルペンタノイル〕アミノ｝プロパン酸；
（２Ｓ）‐２‐〔（（２Ｓ）‐２‐｛〔２‐（２‐シクロヘキシルフェノキシ）アセチル〕アミノ｝‐４‐メチルペンタノイル）アミノ〕‐３‐｛４‐〔（４‐モルホリニルカルボニル）オキシ〕フェニル｝プロパン酸；
（２Ｓ）‐２‐｛〔（２Ｓ）‐２‐（｛２‐〔２‐（tert‐ブチル）フェノキシ〕アセチル｝アミノ）‐４‐メチルペンタノイル〕アミノ｝‐３‐｛４‐〔（｛４‐〔（２‐フェニルアセチル）アミノ〕‐１‐ピペリジニル｝カルボニル）オキシ〕フェニル｝プロパン酸；
（２Ｓ）‐３‐（４‐｛〔（４‐ベンゾイル‐１‐ピペラジニル）カルボニル〕オキシ｝フェニル）‐２‐｛〔（２Ｓ）‐２‐（｛２‐〔２‐（tert‐ブチル）フェノキシ〕アセチル｝アミノ）‐４‐メチルペンタノイル〕アミノ｝プロパン酸；
（２Ｓ）‐３‐（４‐｛〔（４‐アセチル‐１‐ピペラジニル）カルボニル〕オキシ｝フェニル）‐２‐（｛（２Ｓ）‐２‐〔（ジベンゾ〔ｂ，ｄ〕フラン‐４‐イルカルボニル）アミノ〕‐４‐メチルペンタノイル｝アミノ）プロパン酸；
（２Ｓ）‐２‐｛〔（２Ｓ）‐２‐｛（２‐〔２‐（tert‐ブチル）フェノキシ〕アセチル｝アミノ）‐４‐メチルペンタノイル〕アミノ｝‐３‐〔４‐（｛〔４‐（２‐フロイル）‐１‐ピペラジニル〕カルボニル｝オキシ）フェニル〕プロパン酸；
（２Ｓ）‐２‐（｛（２Ｓ）‐２‐〔（ジベンゾ〔ｂ，ｄ〕フラン‐４‐イルカルボニル）アミノ〕‐４‐メチルペンタノイル｝アミノ）‐３‐〔４‐（｛〔４‐（２‐フロイル）‐１‐ピペラジニル〕カルボニル｝オキシ）フェニル〕プロパン酸；
（２Ｓ）‐３‐（４‐｛〔（４‐ベンゾイル‐１‐ピペラジニル）カルボニル〕オキシ｝フェニル）‐２‐〔（（２Ｓ）‐４‐メチル‐２‐｛〔２‐（２‐メチルフェノキシ）アセチル〕アミノ｝ペンタノイル）アミノ〕プロパン酸；
（２Ｓ）‐３‐（４‐｛〔（４‐ベンゾイル‐１‐ピペラジニル）カルボニル〕オキシ｝フェニル）‐２‐（｛（２Ｓ）‐２‐〔（ジベンゾ〔ｂ，ｄ〕フラン‐４‐イルカルボニル）アミノ〕‐４‐メチルペンタノイル｝アミノ）プロパン酸；
または、それらの塩もしくは溶媒和物である、式（Ｉ）の化合物。
【請求項１３】
（２Ｓ）‐３‐（４‐｛〔（４‐アセチル‐１‐ピペラジニル）カルボニル〕オキシ｝フェニル）‐２‐〔（（２Ｓ）‐４‐メチル‐２‐｛〔２‐（２‐メチルフェノキシ）アセチル〕アミノ｝ペンタノイル）アミノ〕プロパン酸；
（２Ｓ）‐３‐〔４‐（｛〔４‐（アミノカルボニル）‐１‐ピペリジニル〕カルボニル｝オキシ）フェニル〕‐２‐（｛（２Ｓ）‐２‐〔（ジベンゾ〔ｂ，ｄ〕フラン‐４‐イルカルボニル）アミノ〕‐４‐メチルペンタノイル｝アミノ）プロパン酸；
（２Ｓ）‐３‐〔４‐（｛〔４‐（アミノカルボニル）‐１‐ピペリジニル〕カルボニル｝オキシ）フェニル〕‐２‐｛〔（２Ｓ）‐２‐（｛２‐〔２‐（tert‐ブチル）フェノキシ〕アセチル｝アミノ）‐４‐メチルペンタノイル〕アミノ｝プロパン酸；
（２Ｓ）‐２‐〔（（２Ｓ）‐４‐メチル‐２‐｛〔２‐（２‐メチルフェノキシ）アセチル〕アミノ｝ペンタノイル）アミノ〕‐３‐｛４‐〔（４‐モルホリニルカルボニル）オキシ〕フェニル｝プロパン酸；
（２Ｓ）‐３‐〔４‐（｛〔４‐（アミノカルボニル）‐１‐ピペリジニル〕カルボニル｝オキシ）フェニル〕‐２‐〔（（２Ｓ）‐２‐｛〔２‐（２‐ベンゾイルフェノキシ）アセチル〕アミノ｝‐４‐メチルペンタノイル）アミノ〕プロパン酸；
（２Ｓ）‐２‐｛〔（２Ｓ）‐２‐（｛２‐〔４‐（アミノカルボニル）フェノキシ〕アセチル｝アミノ）‐４‐メチルペンタノイル〕アミノ｝‐３‐〔４‐（｛〔４‐（アミノカルボニル）‐１‐ピペリジニル〕カルボニル｝オキシ）フェニル〕プロパン酸；
または、それらの塩もしくは溶媒和物である、式（Ｉ）の化合物。
【請求項１４】
（２Ｓ）‐３‐〔４‐（｛〔４‐（アミノカルボニル）‐１‐ピペリジニル〕カルボニル｝オキシ）フェニル〕‐２‐〔（（２Ｓ）‐４‐メチル‐２‐｛〔２‐（２‐メチルフェノキシ）アセチル〕アミノ｝ペンタノイル）アミノ〕プロパン酸、またはその塩もしくは溶媒和物である、式（Ｉ）の化合物。
【請求項１５】
（２Ｓ）‐３‐〔４‐（｛〔４‐（アミノカルボニル）‐１‐ピペリジニル〕カルボニル｝オキシ）フェニル〕‐２‐〔（（２Ｓ）‐４‐メチル‐２‐｛〔２‐（２‐メチルフェノキシ）アセチル〕アミノ｝ペンタノイル）アミノ〕プロパン酸カリウム塩、またはその溶媒和物である、請求項１４に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項１６】
１種以上の薬学上許容される希釈物またはキャリアと、請求項１〜１５のいずれか一項に記載された式（Ｉ）の化合物またはその薬学上許容される塩もしくは溶媒和物とを含んでなる、医薬組成物。
【請求項１７】
長時間作用性β２アドレナリンレセプターアゴニストと、請求項１〜１５のいずれか一項に記載された式（Ｉ）の化合物またはその生理学上許容される塩もしくは溶媒和物とを含んでなる、医薬組成物。
【請求項１８】
炎症性疾患の治療用薬剤を製造するための、請求項１〜１５のいずれか一項に記載された式（Ｉ）の化合物またはその薬学上許容される塩もしくは溶媒和物の使用。
【請求項１９】
請求項１〜１８のいずれか一項に記載された式（Ｉ）の化合物の製造方法であって、
（ａ）下記式(II)のカルボン酸エステルを加水分解し
【化３】
2002533326.tif 000003
（上記式中Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６は請求項１〜１０のいずれか一項に記載された通りであり、Ｒはカルボン酸エステルを形成しうる基である）；
または
（ｂ）保護されている式（Ｉ）の化合物を脱保護する
ことを含んでなる、製造方法。
【請求項２０】
下記式(II)の化合物：
【化４】
2002533326.tif 000004
（上記式中Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６は請求項１〜１０のいずれか一項に記載された通りであり、Ｒはカルボン酸エステルを形成しうる基である）。
【請求項２１】
下記式(VI)の化合物：
【化５】
2002533326.tif 000005
（上記式中Ｐ１はＢｏｃを表わし、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６は請求項１〜４および１０のいずれか一項に記載された通りであり、Ｒはカルボン酸エステルを形成しうる基を表わす）。
【請求項２２】
下記式(VII)の化合物：
【化６】
2002533326.tif 000006
（上記式中Ｐ１はＢｏｃを表わし、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６は請求項１〜６および１０のいずれか一項に記載された通りであり、Ｒはカルボン酸エステルを形成しうる基を表わす）。
【請求項２３】
下記式(VIII)の化合物：
【化７】
2002533326.tif 000007
（上記式中Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６は請求項１〜６および１０のいずれか一項に記載された通りであり、ＨＸはハロゲン化水素酸であり、Ｒはカルボン酸エステルを形成しうる基を表わす）。
【請求項２４】
下記式(XIII)の化合物：
【化８】
2002533326.tif 000008
（上記式中Ｒ４、Ｒ５およびＲ６は請求項１〜４および１０のいずれか一項に記載された通りであり、Ｒ′はヒドロキシ官能化ポリスチレン樹脂を表わす）。
【請求項２５】
下記式(XIV)の化合物：
【化９】
2002533326.tif 000009
（上記式中Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６は請求項１〜４および７〜１０のいずれか一項に記載された通りであり、Ｒ′はヒドロキシ官能化ポリスチレン樹脂を表わす）。
【請求項２６】
下記式(XXI)の化合物：
【化１０】
2002533326.tif 000010
（上記式中Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびｄは請求項１〜６および１０のいずれか一項に記載された通りであり、Ｒ′はヒドロキシ官能化ポリスチレン樹脂を表わし、Ｈａｌはハロゲンを表わす）。