【手続補正書】
【提出日】平成17年8月11日(2005.8.11)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】  サイクリン依存性キナーゼの阻害剤としての使用のための、式：
【化１】
2002508324.tif 000001
［式中、
Ｘは、Ｏ、Ｓ(Ｏ)ｍであり；
Ｙは、アルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキルであり；
Ｒ１は、水素または低級アルキルであり；
Ｒ２は、アルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−アリール、−ＮＲ４Ｒ５であり；
Ｒ３は、水素または低級アルキルであり；
Ｒ４は、水素、アルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−アリールであり；
Ｒ５は、水素、アルキル、アリール、アルキルアリール、ヘテロアリール、アルキルヘテロアリール、シクロアルキル、アルキルシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アルキルヘテロシクロアルキル、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−アリールであり；そして、
ｍは、０、１または２である］
の化合物またはそれらの医薬的に許容し得る塩。
【請求項２】  Ｘは、酸素であり；
Ｙは、アルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキルであり；
Ｒ１は、水素であり；
Ｒ２は、アルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−アリール、−ＮＲ４Ｒ５であり；
Ｒ３は、水素であり；
Ｒ４は、水素、アルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−アリールであり；そして、
Ｒ５は、水素、アルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−アリールである、
請求項１記載の化合物。
【請求項３】  Ｘは、酸素であり；
Ｙは、アルキル、シクロアルキルまたはシクロアルキルアルキルであり；
Ｒ１は、水素であり；
Ｒ２は、アリールまたはヘテロアリールであり；そして、
Ｒ３は、水素である、
請求項１記載の化合物。
【請求項４】  Ｘは、酸素であり；
Ｙは、低級アルキルであり；
Ｒ１は、水素であり；
Ｒ２は、アリールまたはヘテロアリールであり；そして、
Ｒ３は、水素である、
請求項１記載の化合物。
【請求項５】  Ｘは、酸素であり；
Ｙは、低級アルキルであり；
Ｒ１は、水素であり；
Ｒ２は、４−ブロモ−２,６−ジフルオロフェニル、４−クロロ−２,６−ジフルオロフェニル、または２,４,６−トリフルオロフェニルであり；そして、
Ｒ３は、水素である、
請求項１記載の化合物。
【請求項６】  Ｘは、Ｓ(Ｏ)ｍであり；
Ｙは、アルキルまたはシクロアルキルであり；
Ｒ１は、水素であり；
Ｒ２は、アリールまたはヘテロアリールであり； 
Ｒ３は、水素であり；そして、
ｍは、０である、
請求項１記載の化合物。
【請求項７】  Ｘは、Ｓ(Ｏ)ｍであり；
Ｙは、低級アルキルであり；
Ｒ１は、水素であり；
Ｒ２は、アリールまたはヘテロアリールであり；
Ｒ３は、水素であり；そして、
ｍは、０である、
請求項１記載の化合物。
【請求項８】  Ｘは、Ｓ(Ｏ)ｍであり；
Ｙは、低級アルキルであり；
Ｒ１は、水素であり；
Ｒ２は、４−ブロモ−２,６−ジフルオロフェニル、４−クロロ−２,６−ジフルオロフェニル、または２,４,６−トリフルオロフェニルであり；
Ｒ３は、水素であり；そして、
ｍは、０である、
請求項１記載の化合物。
【請求項９】  Ｘは、Ｓ(Ｏ)ｍであり；
Ｙは、アルキルまたはシクロアルキルであり；
Ｒ１は、水素であり；
Ｒ２は、アリールまたはヘテロアリールであり；
Ｒ３は、水素であり；そして、
ｍは、１または２である、
請求項１記載の化合物。
【請求項１０】  Ｘは、Ｓ(Ｏ)ｍであり；
Ｙは、低級アルキルであり；
Ｒ１は、水素であり；
Ｒ２は、アリールまたはヘテロアリールであり；
Ｒ３は、水素であり；そして、
ｍは、１または２である、
請求項１記載の化合物。
【請求項１１】  Ｘは、Ｓ(Ｏ)ｍであり；
Ｙは、低級アルキルであり；
Ｒ１は、水素であり；
Ｒ２は、４−ブロモ−２,６−ジフルオロフェニル、４−クロロ−２,６−ジフルオロフェニル、または２,４,６−トリフルオロフェニルであり；
Ｒ３は、水素であり；そして、
ｍは、１または２である、
請求項１記載の化合物。
【請求項１２】  (４−ブトキシ−１Ｈ−ピラゾロ[３,４−ｂ]ピリジン−５−イル)(２,４,６−トリフルオロフェニル)メタノン；
(４−ブトキシ−１Ｈ−ピラゾロ[３,４−ｂ]ピリジン−５−イル)(２,３,５,６−テトラフルオロ−４−メチルフェニル)メタノン；
４−ブトキシ−Ｎ−(２−メチルプロピル)−１Ｈ−ピラゾロ[３,４−ｂ]ピリジン−５−カルボキサミド；
[４−(シクロヘキシルメトキシ)−１Ｈ−ピラゾロ[３,４−ｂ]ピリジン−５−イル]フェニルメタノン；
[４−(フェニルメトキシ)−１Ｈ−ピラゾロ[３,４−ｂ]ピリジン−５−イル]フェニルメタノン；
[４−(ブチルチオ)−１Ｈ−ピラゾロ[３,４−ｂ]ピリジン−５−イル]フェニルメタノン；
[４−(ブチルスルフィニル)−１Ｈ−ピラゾロ[３,４−ｂ]ピリジン−５−イル]フェニルメタノン；もしくは、
[４−(ブチルスルホニル)−１Ｈ−ピラゾロ[３,４−ｂ]ピリジン−５−イル]フェニルメタノン；または、
それらの医薬的に許容し得る塩である、請求項１記載の化合物。
【請求項１３】  哺乳動物におけるプロテインキナーゼを阻害するための薬物であって、治療学的に有効な量の請求項１〜１２のいずれか１つに記載の化合物を含有する、該薬物。
【請求項１４】  哺乳動物におけるサイクリン依存性キナーゼを阻害するための薬物であって、治療学的に有効な量の請求項１〜１２のいずれか１つに記載の化合物を含有する、該薬物。
【請求項１５】  サイクリン依存性キナーゼは、ｃｄｃ２(ｃｄｋ１)、ｃｄｋ２、ｃｄｋ３、ｃｄｋ４、ｃｄｋ５、ｃｄｋ６、ｃｄｋ７およびｃｄｋ８からなる群から選ばれる、請求項１４記載の薬物。
【請求項１６】  哺乳動物における増殖性疾患を処置するための薬物であって、治療学的に有効な量の請求項１〜１２のいずれか１つに記載の化合物を含有する、該薬物。
【請求項１７】  哺乳動物における癌を処置するための薬物であって、治療学的に有効な量の請求項１〜１２のいずれか１つに記載の化合物を含有する、該薬物。
【請求項１８】  哺乳動物における炎症、炎症性腸疾患または移植拒絶反応を処置するための薬物であって、治療学的に有効な量の請求項１〜１２のいずれか１つに記載の化合物を含有する、該薬物。
【請求項１９】  哺乳動物における関節炎を処置するための薬物であって、治療学的に有効な量の請求項１〜１２のいずれか１つに記載の化合物を含有する、該薬物。
【請求項２０】  請求項１〜１２のいずれか１つに記載の化合物および医薬的に許容し得る担体を含有する、医薬組成物。
【請求項２１】  更に抗癌剤を含む、請求項２０記載の医薬組成物。
【請求項２２】  抗癌剤または抗癌処置と組み合わせて投与される、請求項２０記載の医薬組成物。