【手続補正書】
【提出日】平成17年10月5日(2005.10.5)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】  式Ｉ
【化１】
2001519329.tif 000001
の化合物又はその治療上許される酸付加塩。
（式中、
R1は水素、メチル、エチル、メトキシ又はメチルチオであり、
R2及びR3は夫々独立に水素又は低級アルキルであり、
R4は水素、低級アルキル、メトキシ、エトキシ又はベンジルオキシであり、
R5は低級アルキル、低級シクロアルキル、(CH2)mC(O)OR6（式中、ｍは整数１又は２であり、かつR6は低級アルキル又はフェニル（低級アルキル）である）；  フェニル；低級アルキル、低級アルコキシ、低級アルキルチオ、ハロ、ヒドロキシ及びアミノからなる群から独立に選ばれた置換基で一置換、二置換又は三置換されたフェニル；フェニル（低級アルキル）、フェニル部分にて低級アルキル、低級アルコキシ、低級アルキルチオ、ハロ、ヒドロキシ、ニトロ、アミノ、低級アルキルアミノ、ジ（低級アルキル）アミノ、低級アシルアミノ、ジ（低級アルキル）アミノカルボニル、シアノ、トリフルオロメチル、（トリフルオロメチル）チオ、（トリフルオロメチル）スルフィニル、（トリフルオロメチル）スルホニル及びC(O)OR7（式中、R7は低級アルキル又はフェニル（低級アルキル）である）からなる群から独立に選ばれた置換基で一置換又は二置換されたフェニル（低級アルキル）；
Het又はHet（低級アルキル）（式中、HetはＮ、Ｏ又はＳからなる群から選ばれた１個又は２個のヘテロ原子を含む未置換、一置換または二置換５員又は６員の１価の複素環を表し、夫々の置換基は低級アルキル、低級アルコキシ、ハロ及びヒドロキシからなる群から独立に選ばれる）；
5-（ベンゾ〔1,3〕ジオキソリル）メチル、(1(R)-1-ナフタレニル)エチル、2-ベンゾチアゾイル又は2-チアゾロ〔4,5-b〕ピリジニルであり、又は
R4及びR5はそれらが結合されている窒素原子と一緒になってピペリジノ、モルホリノ、チオモルホリノ、ピペラジノ、N-メチルピペラジノ、1-(3,4-ジヒドロ-1H-イソキノリニル)もしくは2-(3,4-ジヒドロ-1H-イソキノリニル)；又は必要によりC(O)Oベンジル又はフェニルで置換されていてもよいピロリジノ環を形成し、前記フェニル環は必要により低級アルキル、低級アルコキシ、低級アルキルチオ、ハロ、ヒドロキシ、ニトロ、アミノ、低級アルキルアミノ、ジ（低級アルキル）アミノ、低級アシルアミノ、ジ（低級アルキル）アミノカルボニル、シアノ、トリフルオロメチル、（トリフルオロメチル）チオ、（トリフルオロメチル）スルフィニル、（トリフルオロメチル）スルホニル及びC(O)OR7（式中、R7は低級アルキル又は（低級アルキル）フェニルである）からなる群から独立に選ばれた置換基で一置換又は二置換されていてもよく、かつ
Ｚは低級アルキル、フェニル；低級アルキル、低級アルコキシ、ハロ、ヒドロキシ及びアミノから独立に選ばれた置換基で一置換又は二置換されたフェニル；フェニルメチル、フェニル部分にて低級アルキル、低級アルコキシ、ハロ、ヒドロキシ及びアミノからなる群から選ばれた置換基で一置換又は二置換されたフェニルメチル；又は(CH2)p-(Het)（式中、ｐは整数０又は１であり、かつHetは先に定義されたとおりである）であり、但し、Ｚが先に定義された(CH2)p-(Het)である場合、R2及びR3が夫々水素であることを条件とする）
【請求項２】  R1、R2及びR3が請求の範囲第１項に定義されたとおりであり、
R4が水素又は低級アルキルであり、
R5が低級アルキル、低級シクロアルキル、CH2C(O)OR6（式中、R6はメチル、エチル又はフェニルメチルである）；
フェニル；低級アルキル、低級アルコキシ、低級アルキルチオ、ハロ、ヒドロキシ及びアミノからなる群から独立に選ばれた置換基で一置換、二置換又は三置換されたフェニル；フェニル（低級アルキル）、フェニル部分にて低級アルキル、低級アルコキシ、低級アルキルチオ、ハロ、ヒドロキシ、ニトロ、アミノ、低級アルキルアミノ、ジ（低級アルキル）アミノ、低級アシルアミノ、ジ（低級アルキル）アミノカルボニル、シアノ、トリフルオロメチル、（トリフルオロメチル）チオ、（トリフルオロメチル）スルフィニル、（トリフルオロメチル）スルホニル及びC(O)OR7（式中、R7はメチル、エチル又はフェニルメチルである）からなる群から独立に選ばれた置換基で一置換又は二置換されたフェニル（低級アルキル）；
Het又はHet（低級アルキル）（式中、Hetは2-フリル、2-メチル-3-フリル、2-チエニル、2-ピリジニル、3-ピリジニル、4-ピリジニル、3-メチル-2-ピロリル、2-チアゾリル、4-チアゾリル、2-イソオキサゾリル、2-ピリミジニル、4-メチル-2-ピリミジニル、4,6-ジメチル-2-ピリミジニル、4-ピリミジニル、2,6-ジメチル-2-ピリミジニル、4-メチルテトラゾリル、2-ベンゾチアゾリル又は2-チアゾロ〔4,5-b〕ピリジニルである）；（5-ベンゾ〔1,3〕ジオキソリル）メチル、1(R)-（1-ナフタレニル)エチルであり、又は
R4及びR5はそれらが結合されている窒素原子と一緒になってピロリジノ、ピペリジノ、モルホリノ、N-メチルピペラジノ、1-(3,4-ジヒドロ-1H-イソキノリニル)又は2-(3,4-ジヒドロ-1H-イソキノリニル)を形成し、かつ
Ｚが請求の範囲第１項に定義されたとおりである請求の範囲第１項記載の式１の化合物。
【請求項３】  R1が水素、メチル、エチル、メトキシ又はメチルチオであり、
R2及びR3が夫々独立に水素、又はメチルであり、
R4が水素、メチル、又はエチルであり、
R5がメチル、エチル、1-メチルエチル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、CH2C(O)OR6（式中、R6はメチル又はフェニルメチルである）；
フェニル、4-フルオロフェニル、4-メトキシフェニル、3,5-ジメチル-4-メトキシフェニル、4-メチルフェニル、4-（メチルチオ）フェニル、フェニルメチル、フェニルエチル、1-フェニルプロピル、1-フェニルブチル；フェニル部分の３位又は４位でメチル、エチル、1-メチルエチル、1,1-ジメチルエチル、プロピル、メトキシ、エトキシ、メチルチオ、ブロモ、クロロ、フルオロ、ニトロ、アセチルアミノ、C(O)NMe2、C(O)NEt2、シアノ、トリフルオロメチル、（トリフルオロメチル）チオ、（トリフルオロメチル）スルフィニル、（トリフルオロメチル）スルホニル及びC(O)OR7（式中、R7はメチル、エチル又はベンジルである）からなる群から選ばれた置換基で一置換されたフェニルメチル；（5-ベンゾ〔1,3〕ジオキソリル）メチル、1(R)-（1-ナフタレニル)エチル、2-ピリジニル、4-ピリジニル、2-ピリジニルメチル、4-ピリジニルメチル、1-(4-ピリジニル)エチル又は1-(4-ピリジニル)プロピルであり、又は
R4及びR5はそれらが結合されている窒素と一緒になってピロリジノ、ピペリジノ、モルホリノ、1-(3,4-ジヒドロ-1H-イソキノリニル)又は2-(3,4-ジヒドロ-1H-イソキノリニル)を形成し、かつ
Ｚがフェニル又はフェニルメチルである請求の範囲第２項記載の式１の化合物。
【請求項４】  R1が水素、メチル又はメチルチオであり、
R2及びR3が夫々独立に水素又はメチルであり、
R4が水素、メチル、又はエチルであり、
R5がメチル、エチル、1-メチルエチル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、CH2C(O)OR6（式中、R6はメチル又はフェニルメチルである）；
フェニル、4-フルオロフェニル、4-メトキシフェニル、3,5-ジメチル-4-メトキシフェニル、4-メチルフェニル、4-（メチルチオ）フェニル、フェニルメチル、1-フェニルプロピル、1-フェニルブチル；フェニル部分の３位又は４位でメチル、エチル、1-メチルエチル、1,1-ジメチルエチル、プロピル、メトキシ、エトキシ、メチルチオ、ブロモ、クロロ、フルオロ、ニトロ、アセチルアミノ、C(O)NMe2、C(O)NEt2、シアノ、トリフルオロメチル、（トリフルオロメチル）チオ、（トリフルオロメチル）スルフィニル、（トリフルオロメチル）スルホニル及びC(O)OR7（式中、R7はメチル、エチル又はベンジルである）からなる群から選ばれた置換基で一置換されたフェニルメチル；（5-ベンゾ〔1,3〕ジオキソリル）メチル、1(R)-（1-ナフタレニル)エチル、2-ピリジニル、4-ピリジニル、2-ピリジニルメチル、4-ピリジニルメチル、1-(4-ピリジニル)エチル又は1-(4-ピリジニル)プロピルであり、かつ
Ｚが低級アルキルである請求の範囲第３項記載の式１の化合物。
【請求項５】  R1が水素、メチル、メチルチオ又はメトキシであり、
R2及びR3が夫々独立に水素又はメチルであり、
R4が水素、メチル又はエチルであり、
R5がメチル、エチル、1-メチルエチル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、CH2C(O)OR6（式中、R6はメチル又はフェニルメチルである）；
フェニル、4-フルオロフェニル、4-メトキシフェニル、3,5-ジメチル-4-メトキシフェニル、4-メチルフェニル、4-（メチルチオ）フェニル、フェニルメチル、1-フェニルプロピル、1-フェニルブチル；フェニル部分の３位又は４位でメチル、エチル、1-メチルエチル、1,1-ジメチルエチル、プロピル、メトキシ、エトキシ、メチルチオ、ブロモ、クロロ、フルオロ、ニトロ、アセチルアミノ、C(O)NMe2、C(O)NEt2、シアノ、トリフルオロメチル、（トリフルオロメチル）チオ、（トリフルオロメチル）スルフィニル、（トリフルオロメチル）スルホニル及びC(O)OR7（式中、R7はメチル、エチル又はベンジルである）からなる群から選ばれた置換基で一置換されたフェニルメチル；（5-ベンゾ〔1,3〕ジオキソリル）メチル、1(R)-（1-ナフタレニル)エチル、2-ピリジニル、4-ピリジニル、2-ピリジニルメチル、4-ピリジニルメチル、1-(4-ピリジニル)エチル又は1-(4-ピリジニル)プロピルであり、かつ
Ｚが2-フリル、2-チエニル、2-ピリジニル、3-ピリジニル、4-ピリジニル、3-メチル-2-ピロリル、2-チアゾリル、2-イソオキサゾリル、2-ピリミジニル、4,6-ジメチル-2-ピリミジニル、5-(1-メチル-1H-テトラゾリル)、5-(2-メチル-2H-テトラゾリル)、2-ベンゾチアゾリル又は2-チアゾロ〔4,5-b〕ピリジニルである請求の範囲第４項記載の式１の化合物。
【請求項６】  R1が水素、メチル、メトキシ又はメチルチオであり、
R2及びR3が夫々水素であり、
R4が水素又はメチルであり、
R5がCH2C(O)OR6（式中、R6はフェニルメチルである）であり；又は
R5が4-フルオロフェニル、4-メトキシフェニル、3,5-ジメチル-4-メトキシフェニル、（4-メチルチオ）フェニル、フェニルメチル、1(R)-フェニルエチル、1(S)-フェニルエチル、1(R)-フェニルプロピル、1(R)-フェニルブチル、(4-メチルフェニル)メチル、｛4-(1-メチルエチル)フェニル｝メチル、(4-メトキシフェニル)メチル、(4-クロロフェニル)メチル、(2-ニトロフェニル)メチル、(3-ニトロフェニル)メチル、｛4-（アセチルアミノ）フェニル｝メチル、｛4-（トリフルオロメチル）フェニル｝メチル、｛4-｛（トリフルオロメチル）チオ｝フェニル｝メチル、｛4-｛（トリフルオロメチル）スルフィニル｝フェニル｝メチル、｛4-｛（トリフルオロメチル）スルホニル｝フェニル｝メチル、｛4-（メトキシカルボニル）フェニル｝メチル、（5-ベンゾ〔1,3〕ジオキソリル）メチル、1(R)-（1-ナフタレニル)エチル、4-ピリジニル、4-ピリジニルメチル又は1-(4-ピリジニル)プロピルであり、又は
R4及びR5はそれらが結合されている窒素と一緒になってピロリジノ、モルホリノ、1-(3,4-ジヒドロ-1H-イソキノリニル)又は2-(3,4-ジヒドロ-1H-イソキノリニル)を形成し、かつ
Ｚがフェニル又はフェニルメチルである請求の範囲第５項記載の式１の化合物。
【請求項７】
【表１】
2001519329.tif 000002
【表２】
2001519329.tif 000003
【表３】
2001519329.tif 000004
に記載の化合物からなる群から選ばれた請求の範囲第１項記載の式１の化合物。
【請求項８】  エントリー番号：101、102、103、104、106、107、109、111、117、118、121、122、128、131、135、及び139からなる群から選ばれた請求の範囲第７項記載の化合物。
【請求項９】
【表４】
2001519329.tif 000005
【表５】
2001519329.tif 000006
【表６】
2001519329.tif 000007
に記載の化合物からなる群から選ばれた請求の範囲第１項記載の式１の化合物。
【請求項１０】  エントリー番号：203、204、206、208、209、210、212、216、219、222、224、225、226、227、228、229、230、及び231からなる群から選ばれた請求の範囲第９項記載の化合物。
【請求項１１】  エントリー番号：203、204、219、225及び226からなる群から選ばれた請求の範囲第１０項記載の化合物。
【請求項１２】
【表７】
2001519329.tif 000008
に記載の化合物からなる群から選ばれた請求の範囲第１項記載の化合物。
【請求項１３】  請求の範囲第１項記載の式１の化合物、又はその治療上許される塩と、医薬上許される担体とを含むことを特徴とする、ヒトを含む、哺乳類のサイトメガロウイルス感染症の治療用医薬組成物。
【請求項１４】  請求項１記載の式1の化合物、又はそれらの治療上許される塩を含有する医薬組成物。
【請求項１５】  請求項１記載の式1の化合物、又はそれらの治療上許される塩と、ガンシクロバー、フォルスカーネット、アサイクロバー、バラシクロバー、ファムシクロバー、シドフォバー、ペンシクロバー及びロブカバーからなる群より選択される抗−ヘルペス化合物を含有する医薬組成物。
【請求項１６】  請求項１記載の式1の化合物、又はそれらの治療上許される塩と、逆転写酵素インヒビター及びプロテアーゼインヒビターからなる群から選ばれた別の抗レトロウイルス化合物を含有する医薬組成物。