【手続補正書】
【提出日】平成18年3月2日(2006.3.2)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
ｐ５３へのＳ１００の結合を阻害する化合物を同定する方法であって、
Ｓ１００とｐ５３とを試験化合物の存在下で接触させる工程、および
ｐ５３へのＳ１００の結合の阻害についてアッセイする工程、
を包含する、方法。
【請求項２】
請求項１に記載の方法であって、前記Ｓ１００がＳ１００Ｂである、方法。
【請求項３】
ｐ５３を活性化する化合物を同定するインビトロでの方法であって、
試験化合物を、Ｓ１００を発現する細胞と接触させる工程、および
Ｓ１００の過剰発現についてアッセイする工程、
を包含し、該過剰発現は、ｐ５３活性化を示す、方法。
【請求項４】
請求項３に記載の方法であって、前記Ｓ１００がＳ１００Ｂである、方法。
【請求項５】
Ｓ１００およびｐ５３を発現する細胞におけるｐ５３を活性化するための組成物であって、
請求項１または請求項３に記載の方法により同定される化合物を含む、組成物。
【請求項６】
請求項５に記載の方法であって、前記Ｓ１００がＳ１００Ｂである、方法。
【請求項７】
ｐ５３を活性化するための組成物であって、
該組成物は、式（Ｉ）〜（ＸＩＩＩ）のいずれかにより示される化合物またはその薬学的に受容可能な塩を含み、
式（Ｉ）は
【化１】
2006508330.tif 000001
であり、
式（Ｉ）において、Ｙ１、Ｙ２、Ｙ３、Ｙ４、Ｙ５、Ｙ６、Ｙ７、およびＹ８は、各々、水素、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ハロゲン、メチルエーテル、メチルケトン、およびメチルエステルからなる群より独立して選択され、
Ｘは、１〜８個の炭素原子を有するアルキルであり、そして
Ｒ１およびＲ２は、同じであっても異なっていてもよく、かつ１〜３個の隣接するアミジン、１〜３個の隣接するアミン、１〜３個の隣接するグアニジン、アミド、尿素、カルバミド、カルボネート、カルボキシレート、無水物、チオアミド、チオ尿素、チオカルバミド、チオカルボネート、チオ無水物、ヒドロキシル、エステル、およびＣＺｎＨ３−ｎからなる群より選択され、ＣＺｎＨ３−ｎにおいて、Ｚはハロゲンであり、ｎは１〜３であり；
式（ＩＩ）は
【化２】
2006508330.tif 000002
であり、式（ＩＩ）において、Ｙ１およびＹ２は、各々、水素、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ハロゲン、メチルエーテル、メチルケトン、およびメチルエステルからなる群より独立して選択され、
Ｒ１１、Ｒ１２、およびＲ１３は、各々、水素、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ハロゲン、メチルエーテル、メチルケトン、メチルエステル、フェニルケトン、アリールエーテル、アリールチオ、アリールメチレン、酸素、カルボニル、カルボキシレート、エチレン、アミド、エステル、チオエステル、およびＣＺｎＨ３−ｎからなる群より独立して選択され、ＣＺｎＨ３−ｎにおいて、Ｚはハロゲンであり、ｎは１〜３であり、そして
必要に応じてＲ１１とＲ１２と、またはＲ１２とＲ１３とは、Ｃ、Ｎ、Ｏ、またはＳを含む５員縮合芳香環を形成し得；
式（ＩＩＩ）は
【化３】
2006508330.tif 000003
であり、式（ＩＩＩ）において、Ｙ１、Ｙ２、Ｙ３、Ｙ４、Ｙ５、Ｙ６、Ｙ７、Ｙ８およびＹ９は、各々、水素、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ハロゲン、メチルエーテル、メチルケトンおよびメチルエステルからなる群より独立して選択され、
Ｘ２は、イオウ、ＳＯ２、ＳＯ、ＮＨＳＯ２、メチレン、酸素、カルボニル、イミン、エチレン、アミド、エステル、およびチオエステルからなる群より選択され、そして
該フェニル芳香環のうちの１つ以上は、該芳香環のうちの１つ以上の１〜３個の炭素原子をＮ原子で置換することによって、縮合芳香環、ヘテロ芳香環、または縮合芳香環によって置換され得、
式（ＩＶ）は
【化４】
2006508330.tif 000004
であり、式（ＩＶ）において、Ｙ１、Ｙ２、Ｙ３、Ｙ４、Ｙ５、Ｙ６、およびＹ７は、各々、水素、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ハロゲン、メチルエーテル、メチルケトンおよびメチルエステルからなる群より独立して選択され、
Ｒ１は、１〜３個の隣接するアミジン、１〜３個の隣接するアミン、１〜３個の隣接するグアニジン、アミド、尿素、カルバミド、カルボネート、カルボキシレート、無水物、チオアミド、チオ尿素、チオカルバミド、チオカルボネート、チオ無水物、ヒドロキシル、エステル、およびＣＺｎＨ３−ｎからなる群より選択され、ＣＺｎＨ３−ｎにおいて、Ｚはハロゲンであり、ｎは１〜３であり、
Ｒ１５は、窒素またはＮＯであり、そして
Ｒ１６は、負に荷電した官能基であり；
式（Ｖ）は
【化５】
2006508330.tif 000005
であり、式（Ｖ）において、Ｙ１、Ｙ２、Ｙ３、Ｙ４、Ｙ５、Ｙ６、Ｙ７、Ｙ８、Ｙ９、およびＹ１０は、各々、水素、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ハロゲン、メチルエーテル、メチルケトン、およびメチルエステルからなる群より独立して選択され、そして
Ｒ１およびＲ２は、同じであってもまたは異なっていてもよく、かつ１〜３個の隣接するアミジン、１〜３個の隣接するアミン、１〜３個の隣接するグアニジン、アミド、尿素、カルバミド、カルボネート、カルボキシレート、無水物、チオアミド、チオ尿素、チオカルバミド、チオカルボネート、チオ無水物、ヒドロキシル、エステル、およびＣＺｎＨ３−ｎからなる群より選択され、ＣＺｎＨ３−ｎにおいて、Ｚはハロゲンであり、ｎは１〜３であり；
式（ＶＩ）は
【化６】
2006508330.tif 000006
であり、式（ＶＩ）において、Ｙ１、Ｙ２、Ｙ３、Ｙ４、Ｙ５、Ｙ６、Ｙ７、Ｙ８、およびＹ９は、各々、水素、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ハロゲン、メチルエーテル、メチルケトン、およびメチルエステルからなる群より独立して選択され、
Ｒ５およびＲ６は、各々（ＣＨ２）ｎ１であり、（ＣＨ２）ｎ１においてｎ１は０〜３であり、かつ該（ＣＨ２）ｎ１は、１〜３個の隣接するアミジン、１〜３個の隣接するアミン、１〜３個の隣接するグアニジン、ベンズアミジン、フェニル環に連結した１〜３個の隣接するグアニジン、アミド、尿素、カルバミド、カルボネート、カルボキシレート、無水物、チオアミド、チオ尿素、チオカルバミド、チオカルボネート、チオ無水物、ヒドロキシル、エステル、およびＣＺ１ｎＨ３−ｎからなる群より選択される要素に連結されており、該ＣＺ１ｎＨ３−ｎにおいて、Ｚ１は、ハロゲン、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ｔ−ブチル、およびｓｅｃ−ブチルからなる群より選択され、ｎは、１〜３であり、
Ｘ２は、イオウ、ＳＯ２、ＳＯ、ＮＨＳＯ２、メチレン、酸素、カルボニル、エチレン、アミド、イミン、エステルおよびチオエステルからなる群より選択され、そして
Ｒ７およびＲ８は、各々、ハロゲン、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ｔ−ブチル、およびｓｅｃ−ブチル、およびＣＺ１ｎＨ３−ｎからなる群より選択され、ＣＺ１ｎＨ３−ｎにおいて、Ｚ１は、ハロゲンであり、ｎは、１〜３であり；
式（ＶＩＩ）は
【化７】
2006508330.tif 000007
であり、式（ＶＩＩ）において、Ｙ１、Ｙ２、Ｙ３、Ｙ４、Ｙ５、Ｙ６、およびＹ７は、各々、水素、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ハロゲン、メチルエーテル、メチルケトン、およびメチルエステルからなる群より独立して選択され、そして
Ｒ１、Ｒ２およびＲ３は、同じであっても異なっていてもよく、かつ１〜３個の隣接するアミジン、１〜３個の隣接するアミン、１〜３個の隣接するグアニジン、アミド、尿素、カルバミド、カルボネート、カルボキシレート、無水物、チオアミド、チオ尿素、チオカルバミド、チオカルボネート、チオ無水物、ヒドロキシル、エステル、およびＣＺｎＨ３−ｎからなる群より選択され、ＣＺｎＨ３−ｎにおいて、Ｚはハロゲンであり、ｎは、１〜３であり；
式（ＶＩＩＩ）は
【化８】
2006508330.tif 000008
であり、式（ＶＩＩＩ）において、Ｙ１、Ｙ２、Ｙ３、およびＹ４は、各々、水素、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ハロゲン、メチルエーテル、メチルケトン、およびメチルエステルからなる群より独立して選択され、
Ｒ１は、１〜３個の隣接するアミジン、１〜３個の隣接するアミン、１〜３個の隣接するグアニジン、アミド、尿素、カルバミド、カルボネート、カルボキシレート、無水物、チオアミド、チオ尿素、チオカルバミド、チオカルボネート、チオ無水物、ヒドロキシル、エステル、およびＣＺｎＨ３−ｎからなる群より選択され、ＣＺｎＨ３−ｎにおいて、Ｚはハロゲンであり、ｎは、１〜３であり、
Ｘ２は、イオウ、ＳＯ２、ＳＯ、ＮＨＳＯ２、メチレン、酸素、カルボニル、エチレン、アミド、イミン、エステルおよびチオエステルからなる群より選択され；
式（ＩＸ）は
【化９】
2006508330.tif 000009
であり、式（ＩＸ）において、Ｙ１、Ｙ２、Ｙ３、Ｙ４、Ｙ５、Ｙ６、Ｙ７、およびＹ８は、各々、水素、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ハロゲン、メチルエーテル、メチルケトン、およびメチルエステルからなる群より独立して選択され、
Ｒ１は、１〜３個の隣接するアミジン、１〜３個の隣接するアミン、１〜３個の隣接するグアニジン、アミド、尿素、カルバミド、カルボネート、カルボキシレート、無水物、チオアミド、チオ尿素、チオカルバミド、チオカルボネート、チオ無水物、ヒドロキシル、エステル、およびＣＺｎＨ３−ｎからなる群より選択され、ＣＺｎＨ３−ｎにおいて、Ｚはハロゲンであり、ｎは、１〜３であり、
Ｒ９は、メチル、エチル、イソプロピル、ブチル、ｔ−ブチル、およびｓｅｃ−ブチルからなる群より選択され、および
Ｒ１０は、負に荷電した官能基であり；
式（Ｘ）は
【化１０】
2006508330.tif 000010
であり、式（Ｘ）において、Ｙ１、Ｙ２、Ｙ３、Ｙ４、Ｙ５、Ｙ６、Ｙ７、Ｙ８、Ｙ９、Ｙ１０、およびＹ１１は、各々、水素、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ハロゲン、メチルエーテル、メチルケトン、およびメチルエステルからなる群より独立して選択され、
Ｒ１およびＲ２は、同じであっても異なっていてもよく、かつ１〜３個の隣接するアミジン、１〜３個の隣接するアミン、１〜３個の隣接するグアニジン、アミド、尿素、カルバミド、カルボネート、カルボキシレート、無水物、チオアミド、チオ尿素、チオカルバミド、チオカルボネート、チオ無水物、ヒドロキシル、エステル、およびＣＺｎＨ３−ｎからなる群より選択され、ＣＺｎＨ３−ｎにおいて、Ｚはハロゲンであり、ｎは、１〜３であり、そして
Ｘ２は、イオウ、ＳＯ２、ＳＯ、メチレン、酸素、カルボニル、エチレン、アミド、イミン、エステルおよびチオエステルからなる群より選択され、
式（ＸＩ）は
【化１１】
2006508330.tif 000011
であり、式（ＸＩ）において、Ｙ１、Ｙ２、Ｙ３、Ｙ４、Ｙ５、Ｙ６、Ｙ７、Ｙ８、Ｙ９、Ｙ１０、およびＹ１ｌは、各々、水素、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ハロゲン、メチルエーテル、メチルケトン、およびメチルエステルからなる群より独立して選択され、
Ｒ１およびＲ２は、同じであっても異なっていてもよく、かつ１〜３個の隣接するアミジン、アミン、１〜３個の隣接するアミン、グアニジン、１〜３個の隣接するグアニジン、アミド、尿素、カルバミド、カルボネート、カルボキシレート、無水物、チオアミド、チオ尿素、チオカルバミド、チオカルボネート、チオ無水物、ヒドロキシル、エステル、およびＣＺｎＨ３−ｎからなる群より選択され、ＣＺｎＨ３−ｎにおいて、Ｚはハロゲンであり、ｎは、１〜３であり、そして
Ｘ２は、イオウ、ＳＯ２、ＳＯ、ＮＨＳＯ２、メチレン、酸素、カルボニル、エチレン、アミド、イミン、エステルおよびチオエステルからなる群より選択され、
式（ＸＩＩ）は
【化１２】
2006508330.tif 000012
であり、式（ＸＩＩ）において、Ｙ１、Ｙ２、Ｙ３、Ｙ４、Ｙ５、Ｙ６、およびＹ７は、
各々、水素、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ハロゲン、メチルエーテル、メチルケトン、およびメチルエステルからなる群より独立して選択され、そして
Ｒ１は、１〜３個の隣接するアミジン、１〜３個の隣接するアミン、１〜３個の隣接するグアニジン、アミド、尿素、カルバミド、カルボネート、カルボキシレート、無水物、チオアミド、チオ尿素、チオカルバミド、チオカルボネート、チオ無水物、ヒドロキシル、エステル、およびＣＺｎＨ３−ｎからなる群より選択され、ＣＺｎＨ３−ｎにおいて、Ｚはハロゲンであり、ｎは、１〜３であり；そして
式（ＸＩＩＩ）は
【化１３】
2006508330.tif 000013
であり、式（ＸＩＩＩ）において、Ｙ１、Ｙ２、Ｙ３、Ｙ４、Ｙ５、Ｙ６、Ｙ７、Ｙ８、Ｙ９、およびＹ１０は、各々、水素、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ハロゲン、メチルエーテル、メチルケトン、およびメチルエステルからなる群より独立して選択され、
Ｒ１、Ｒ２およびＲ３は、同じであっても異なっていてもよく、かつ１〜３個の隣接するアミジン、１〜３個の隣接するアミン、１〜３個の隣接するグアニジン、アミド、尿素、カルバミド、カルボネート、カルボキシレート、無水物、チオアミド、チオ尿素、チオカルバミド、チオカルボネート、チオ無水物、ヒドロキシル、エステル、およびＣＺｎＨ３−ｎからなる群より選択され、ＣＺｎＨ３−ｎにおいて、Ｚはハロゲンであり、ｎは、１〜３であり、そして
Ｘ２は、イオウ、ＳＯ２、ＳＯ、ＮＨＳＯ２、メチレン、酸素、カルボニル、エチレン、アミド、イミン、エステルおよびチオエステルからなる群より選択される、方法。
【請求項８】
請求項７に記載の組成物であって、前記Ｓ１００がＳ１００Ｂである、組成物。
【請求項９】
請求項７に記載の組成物であって、前記化合物が、ペンタミジンイセチオネート；｛［（２，３−ジクロロアニリノ）（イミノ）メチル］アミノ｝メタンイミドアミド；｛［（２−ベンゾイル−４−クロロアニリノ）（イミノ）メチル］アミノ｝メタンイミドアミド；２−［２−（３−ニトロフェニル）−２−オキソエトキシ］−５−（トリ−フルオロメチル）ピリジニウム−１−オレエート；２−クロロ−５−［Ｎ’−（５−（３−クロロ−４−ベンゾイック）−フラン−２−イルメチレン−ヒドラジノ］−安息香酸；４−（４−｛［（１，５−ジメチル−３−オキソ−２−フェニル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）アミノ］スルホニル｝アニリノ）−４−オキソブタン酸；１，２−（３−メチルチオトリアジン）−３，４−フェニル−６−［（２−メトキシ−フェノキシ）酢酸］モルホリン；４−｛［２−（３，５−ジオキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−［１，２，４］トリアジン−６−イル）−アセチル］−ヒドラゾノメチル｝−安息香酸；２−（３−ｔｅｒｔ−ブチルカルバモイル−フェニル）−１，３−ジオキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−カルボン酸；５−｛［２−（３−メトキシフェニル）−１，３−ジオキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−カルボニル］−アミノ｝−イソフタル酸；１−エチル−６−フルオロ−７−［Ｎ’−（２−ニトロ−ベンジリデン）−ヒドラジノ］−４−オキソ−１，４−ジヒドロ−キノリン−３−カルボン酸；（３−ベンゾイック）−１，３−ジオキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−スルファニル−４−安息香酸；および２−［３−（３−ヒドロキシ−フェニルカルバモイル）−フェニル］−１，３−ジオキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−カルボン酸からなる群より選択される、方法。
【請求項１０】
Ｓ１００およびｐ５３を発現する細胞におけるｐ５３へのＳ１００の結合を阻害するための組成物であって、
該組成物は、請求項７において規定される式（Ｉ）〜（ＸＩＩＩ）のうちのいずれかにより示される化合物またはその薬学的に受容可能な塩を含む、組成物。
【請求項１１】
請求項１０に記載の組成物であって、前記Ｓ１００がＳ１００Ｂである、組成物。
【請求項１２】
請求項１０に記載の組成物であって、前記化合物が、ペンタミジンイセチオネート；｛［（２，３−ジクロロ−アニリノ）（イミノ）メチル］アミノ｝メタンイミドアミド；｛［（２−ベンゾイル−４−クロロアニリノ）（イミノ）メチル］アミノ｝メタンイミドアミド；２−［２−（３−ニトロフェニル）−２−オキソエトキシ］−５−（トリ−フルオロメチル）ピリジニウム−１−オレエート；２−クロロ−５−［Ｎ’−（５−（３−クロロ−４−ベンゾイック）−フラン−２−イルメチレン−ヒドラジノ］−安息香酸；４−（４−｛［（１，５−ジメチル−３−オキソ−２−フェニル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）アミノ］スルホニル｝アニリノ）−４−オキソブタン酸；１，２−（３−メチルチオトリアジン）−３，４−フェニル−６−［（２−メトキシ−フェノキシ）酢酸］モルホリン；４−｛［２−（３，５−ジオキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−［１，２，４］トリアジン−６−イル）−アセチル］−ヒドラゾノメチル｝−安息香酸；２−（３−ｔｅｒｔ−ブチルカルバモイル−フェニル）−１，３−ジオキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−カルボン酸；５−｛［２−（３−メトキシ−フェニル）−１，３−ジオキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−カルボニル］−アミノ｝−イソフタル酸；１−エチル−６−フルオロ−７−［Ｎ’−（２−ニトロ−ベンジリデン）−ヒドラジノ］−４−オキソ−１，４−ジヒドロ−キノリン−３−カルボン酸；（３−ベンゾイック）−１，３−ジオキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−スルファニル−４−安息香酸；および２−［３−（３−ヒドロキシ−フェニルカルバモイル）−フェニル］−１，３−ジオキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−カルボン酸である、組成物。
【請求項１３】
癌を処置するための組成物であって、
該組成物は、請求項１または３の方法により同定される化合物の有効量を含む、組成物。
【請求項１４】
癌を処置するための組成物であって、
該組成物は、請求項７において規定される式（Ｉ）〜（ＸＩＩＩ）のいずれかにより示される化合物またはその薬学的に受容可能な塩の有効量を含む、組成物。
【請求項１５】
請求項１４に記載の組成物であって、前記化合物が、ペンタミジンイセチオネート；｛［（２，３−ジクロロ−アニリノ）（イミノ）メチル］アミノ｝メタンイミドアミド；｛［（２−ベンゾイル−４−クロロアニリノ）（イミノ）メチル］アミノ｝メタンイミドアミド；２−［２−（３−ニトロフェニル）−２−オキソエトキシ］−５−（トリ−フルオロメチル）ピリジニウム−１−オレエート；２−クロロ−５−［Ｎ’−（５−（３−クロロ−４−ベンゾイック）−フラン−２−イルメチレン−ヒドラジノ］−安息香酸；４−（４−｛［（１，５−ジメチル−３−オキソ−２−フェニル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）アミノ］スルホニル｝アニリノ）−４−オキソブタン酸；１，２−（３−メチルチオトリアジン）−３，４−フェニル−６−［（２−メトキシフェノキシ）酢酸］モルホリン；４−｛［２−（３，５−ジオキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−［１，２，４］トリアジン−６−イル）−アセチル］−ヒドラゾノメチル｝−安息香酸；２−（３−ｔｅｒｔ−ブチルカルバモイル−フェニル）−１，３−ジオキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−カルボン酸；５−｛［２−（３−メトキシ−フェニル）−１，３−ジオキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−カルボニル］−アミノ｝−イソフタル酸；１−エチル−６−フルオロ−７−［Ｎ’−（２−ニトロ−ベンジリデン）−ヒドラジノ］−４−オキソ−１，４−ジヒドロ−キノリン−３−カルボン酸；（３−ベンゾイック）−１，３−ジオキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−スルファニル−４−安息香酸；および２−［３−（３−ヒドロキシ−フェニルカルバモイル）−フェニル］−１，３−ジオキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−カルボン酸である、組成物。
【請求項１６】
請求項１３または１４に記載の組成物であって、前記癌が、黒色腫、星状細胞腫および神経膠腫からなる群より選択される、組成物。
【請求項１７】
請求項１または３の方法により同定される化合物と、薬学的に受容可能なキャリアまたは希釈剤とを含む、抗癌組成物。
【請求項１８】
請求項７において規定される式（Ｉ）〜（ＸＩＩＩ）のうちのいずれかにより示される化合物またはその薬学的に受容可能な塩を含む、抗癌組成物。
【請求項１９】
抗癌組成物であって、
化合物ペンタミジンイセチオネート；｛［（２，３−ジクロロアニリノ）（イミノ）メチル］アミノ｝メタンイミドアミド；｛［（２−ベンゾイル−４−クロロアニリノ）（イミノ）メチル］アミノ｝メタンイミドアミド；２−［２−（３−ニトロフェニル）−２−オキソエトキシ］−５−（トリ−フルオロメチル）ピリジニウム−１−オレエート；２−クロロ−５−［Ｎ’−（５−（３−クロロ−４−ベンゾイック）−フラン−２−イルメチレン−ヒドラジノ］−安息香酸；４−（４−｛［（１，５−ジメチル−３−オキソ−２−フェニル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）アミノ］スルホニル｝アニリノ）−４−オキソブタン酸；１，２−（３−メチルチオトリアジン）−３，４−フェニル−６−［（２−メトキシフェノキシ）酢酸］モルホリン；４−｛［２−（３，５−ジオキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−［１，２，４］トリアジン−６−イル）−アセチル］−ヒドラゾノメチル｝−安息香酸；２−（３−ｔｅｒｔ−ブチルカルバモイル−フェニル）−１，３−ジオキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−カルボン酸；５−｛［２−（３−メトキシ−フェニル）−１，３−ジオキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−カルボニル］−アミノ｝−イソフタル酸；１−エチル−６−フルオロ−７−［Ｎ’−（２−ニトロ−ベンジリデン）−ヒドラジノ］−４−オキソ−１，４−ジヒドロ−キノリン−３−カルボン酸；（３−ベンゾイック）−１，３−ジオキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−スルファニル−４−安息香酸；および２−［３−（３−ヒドロキシ−フェニルカルバモイル）−フェニル］−１，３−ジオキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−カルボン酸と、
薬学的に受容可能なキャリアまたは希釈剤と、
を含む、抗癌組成物。