【手続補正書】
【提出日】平成18年3月22日(2006.3.22)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式ＩまたはＩＩの化合物、またはそれらの塩であって；
【化１】
2006511476.tif 000001
ここで：
Ｒ１は、各出現例において、別個に、以下から選択される：Ｈ；１〜１０個の炭素原子を有する直鎖または分枝アルキル；１〜１０個の炭素原子を有するシクロアルキル；１〜１０個の炭素原子を有するシクロアルケニル；ベンジル；Ｏ２ＣＲ、Ｃ（Ｏ）ＲまたはＣ（Ｏ）ＯＲであって、ここで、Ｒは、Ｈ、または１〜１０個の炭素原子を有する直鎖または分枝アルキルである；ＣＨ２ＮＨ２；ＣＨ２ＯＨ；またはアリール；
Ｇは、ＮＲ１またはＯである；
Ｊは、ＣＨまたはＮである；
ｎは、０〜３の整数である；
Ｘ１は、以下：ｏ−Ｒ１、ｍ−Ｒ１、ｍ−ＯＲ１、ｍ−ＯＣＦ３、ｏ−Ｆ、ｏ−Ｃｌ、ｍ−Ｆ、ｍ−Ｃｌ、ｍ−Ｂｒ、ｍ−Ｉ、ｍ−ＣＦ３、ｍ−ＣＮ、ｍ−ＮＯ２、ｍ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１、Ｃ（Ｏ）ＯＬｉ、Ｃ（Ｏ）ＯＮａ、ｍ−ＳＯ２Ｒ１、ｍ−ＮＣ（Ｏ）Ｒ１またはｍ−ＳＯ２ＯＲ１から選択されるか；またはＸ１およびＸ２は、一緒になって、縮合ベンゼン、ピリジン、ジオキサンまたはテトラヒドロピラン環である；
Ｘ２は、以下から選択される：ｏ−Ｒ１；ｐ−Ｒ１；ｐ−ＯＲ１；ｐ−ＯＣＦ３；ｏ−Ｆ；ｏ−Ｃｌ；ｏ−Ｂｒ；ｏ−Ｉ；ｏ−ＣＦ３；ｍ−Ｆ；ｍ−Ｃｌ；ｍ−Ｂｒ；ｍ−Ｉ；ｍ−ＣＮ；ｍ−ＣＦ３；ｍ−ＯＣＦ３；ｐ−ＳＲ１；ｐ−ＮＲ１２；ｐ−Ｆ；ｐ−Ｃｌ；ｐ−Ｂｒ；ｐ−ＣＦ３；ｐ−ＯＣＦ３；ｐ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１；ｐ−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１；ｐ−ＣＮ；ｐ−ＮＯ２；ｐ−ＮＣ（Ｏ）Ｒ１；ｏ−Ｃ＝ＣＣ（ＣＨ３）２ＯＲ１；ｐ−Ｃ＝ＣＣ（ＣＨ３）２ＯＲ１；ｐ−ＯＭ、ｐ−ＳＭ、ｍ−Ｃ（Ｏ）ＯＭまたはｐ−Ｃ（Ｏ）ＯＭであって、ここで、Ｍは、Ｌｉ、Ｎａ、Ｋ、ＭｇまたはＣａから選択される；ｐ−Ｏ（ＣＨ２）ｍＺＲ１であって、ここで、ｍは、０〜３の整数であり、そしてＺは、Ｏ、Ｓ、−Ｓ（Ｏ）−、−ＳＯ２−、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）ＯＲ２−または−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）ＯＲ２−であって、ここでＲ２はＨまたはアルカリ金属であるか、あるいは−Ｃ（Ｏ）−から選択され；ｐ−ＯＣ（Ｏ）（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ）ｒＲ１またはｐ−Ｏ（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ）ｒＲ１であって、ここで、ｒは、０〜６である；
Ｘ３は、ｏ−Ｒ１、ｍ−Ｒ１、ｐ−Ｒ１、ｏ−ＯＲ１、ｍ−ＯＲ１またはｐ−ＯＲ１である；またはＸ２およびＸ３は、一緒になって、縮合ベンゼン、ピリジン、ジオキサンまたはテトラヒドロピラン環を形成する；
ＡＹおよびＤＹは、別個に、以下：ＯＲ１；Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；
【化２】
2006511476.tif 000002
（ここで、ｘは、３〜５の整数である）；
【化３】
2006511476.tif 000003
（ここで、Ｇは、ＮＨ、ＣＨ２またはＳＨから選択される）から選択される；あるいは、
ＡおよびＤは、別個に、ＯまたはＮＲ１から選択される；そして
Ｙは、各出現例において、別個に、以下から選択される：Ｒ１；（ＣＨＲ１）ｑＲ１；（ＣＨＲ１）ｑＣＦ３；
【化４】
2006511476.tif 000004
【化５】
2006511476.tif 000005
（ここで、ｎは、１または２であり、そしてＱは、ＣＨまたはＮから選択される）；または
【化６】
2006511476.tif 000006
（ここで、ｑは、０〜３の整数であり、そしてＥは、各出現例において、別個に、ＮＲ１、Ｏ、Ｓ、Ｃ＝ＯまたはＣ＝ＮＲ１から選択される）；
【化７】
2006511476.tif 000007
（ここで、Ｗ−は、Ｃｌ−、Ｂｒ−、Ｉ−、［Ｏ２ＣＣＨ２ＣＨ２ＣＯ２Ｒ１］−、［Ｏ２ＣＣＨＣＨＣＯ２Ｒ１］−または［Ｏ２ＣＣＦ３］−から選択される）；
【化８】
2006511476.tif 000008
（ここで、ｑは、０〜３の整数であり、Ｌは、ＣＨまたはＮから選択される、そしてＵは、Ｏ、ＮＲ１、Ｓ、ＳＯ２、ＣＨＲ１またはＣＨＯＨから選択される）；
【化９】
2006511476.tif 000009
（ここで、ｑは、０〜３の整数であり、そしてＸ１、Ｘ２およびＸ３は、上で規定したようにして選択される）；
【化１０】
2006511476.tif 000010
（ここで、ｑは、０〜３の整数であり、そしてＸ４は、Ｈ、２−Ｒ１、３−Ｒ１、２−ＯＨ、３−ＯＨ、２−ＮＨ２または３−ＮＨ２から選択される）；
【化１１】
2006511476.tif 000011
（ここで、ｑは、０〜３の整数であり、そしてＸ５は、２−Ｒ１、３−Ｒ１、４−Ｒ１、２−ＯＨ、３−ＯＨ、４−ＯＨ、２−ＮＨ２、３−ＮＨ２または４−ＮＨ２から選択される）；
【化１２】
2006511476.tif 000012
（ここで、ｑは、０〜３の整数であり、そしてＸ６は、Ｈ、２−Ｒ１、３−Ｒ１、４−Ｒ１、２−ＯＨ、３−ＯＨ、４−ＯＨ、２−ＮＨ２、３−ＮＨ２または４−ＮＨ２から選択される）；
【化１３】
2006511476.tif 000013
（ここで、Ｔは、ＣＯ２Ｈ、ＣＨ２ＯＨまたは（ＣＨＲ１）ｘＮＲ１２であって、ここで、ｘは、１〜６の整数である）から選択される；
ＣＨ２Ｒ１；ＣＨ２ＣＦ３；Ｃ（Ｏ）ＣＨＲ１ＮＨ２；ＣＨＲ１ＣＨ２ＯＨ；（ＣＨＲ１）ｘＮＲ１２（ここで、ｘは、１〜６の整数である）；
Ｃ（Ｏ）Ｚ１または（ＣＨＲ１）ｚＺ１（ここで、ｚは、０〜６の整数であり、そしてＺ１は、以下から選択される：ＮＲ１２；
【化１４】
2006511476.tif 000014
（ここで、ｘは、３〜５の整数である）；
【化１５】
2006511476.tif 000015
（ここで、ｔは、０〜６の整数である）、
化合物。
【請求項２】
式Ｉａを有する請求項１の化合物、またはそれらの塩であって；
【化１６】
2006511476.tif 000016
ここで、
Ｒ１ａは、
【化１７】
2006511476.tif 000017
【化１８】
2006511476.tif 000018
【化１９】
2006511476.tif 000019
から選択される；
Ｒ２ａは、
【化２０】
2006511476.tif 000020
から選択される；
Ｒ３ａは、−Ｈ、
【化２１】
2006511476.tif 000021
【化２２】
2006511476.tif 000022
【化２３】
2006511476.tif 000023
【化２４】
2006511476.tif 000024
から選択される；
Ｒ４ａは、−Ｈまたは−ＣＨ３から選択される；
Ｒ５ａは、
【化２５】
2006511476.tif 000025
から選択される；
Ｒ６ａは、−Ｈまたは−ＣＨ３から選択される；そして
Ｒ７ａは、
【化２６】
2006511476.tif 000026
から選択される、
化合物。
【請求項３】
式Ｉｂを有する請求項１の化合物、またはそれらの塩であって；
【化２７】
2006511476.tif 000027
ここで、
Ｒ１ｂは、
【化２８】
2006511476.tif 000028
【化２９】
2006511476.tif 000029
【化３０−１】
2006511476.tif 000030
から選択される；
Ｒ２ｂは、
【化３０−２】
2006511476.tif 000031
から選択される；
Ｒ３ｂは、
【化３１】
2006511476.tif 000032
【化３２】
2006511476.tif 000033
【化３３】
2006511476.tif 000034
から選択される；
Ｒ４ｂは、-Ｈ、-ＣＨ３、-ＣＨ２ＣＨ３または-ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３から選択される；
Ｒ５ｂは
【化３４】
2006511476.tif 000035
【化３５】
2006511476.tif 000036
から選択される；
Ｒ６ｂは、
【化３６】
2006511476.tif 000037
から選択される；そして
Ｒ７ｂは、
【化３７】
2006511476.tif 000038
から選択される、
化合物。
【請求項４】
式Ｉｃを有する請求項１の化合物、またはそれらの塩であって；
【化３８】
2006511476.tif 000039
ここで、
Ｇは、ＮＨまたはＯから選択される；
Ｚは、Ｈまたは
【化３９】
2006511476.tif 000040
から選択され、ここで、Ｘ１は、ＦまたはＣｌから選択され、かつＸ２は、ＯＣＨ３、ＮＨ２、ＯＣ（Ｏ）ＣＨ３またはＯＨから選択される；
Ａは、ＮＲ１またはＯから選択される；
Ｙ１は、Ｒ１、
【化４０】
2006511476.tif 000041
から選択される；
Ｂは、ＮＲ１またはＯから選択される；そして
Ｙ２は、
【化４１】
2006511476.tif 000042
から選択され、ここで、ｑは、０または１であり、Ｅは、ＯまたはＮＲ２から選択され、ここで、Ｒ２は、Ｒ１、ＯＲ１、Ｃ（Ｏ）Ｒ１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２またはＣＨ２ＮＨ２あるいは
【化４２】
2006511476.tif 000043
（ここで、Ｒ３はＲ１、Ｃ（Ｏ）Ｒ１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１またはＣ（Ｏ）ＮＨ２から選択される）
から選択され；
ここで、Ｒ１は、各出現例において、別個に、Ｈまたは１〜１０個の炭素原子を有する直鎖または分枝アルキルから選択される、
化合物。
【請求項５】
以下の式を有する請求項１の化合物、またはそれらの塩であって；
【化４３】
2006511476.tif 000044
ここで、
Ｒ１は、各出現例において、別個に、Ｈまたは１〜１０個の炭素原子を有する直鎖または分枝アルキルである；
Ｙ１は、
【化４４】
2006511476.tif 000045
であり、
Ｙ２は、
【化４５】
2006511476.tif 000046
であり、
Ｘ１は、ハロゲンであり；そして
Ｘ２は、ＯＲ１である、
化合物。
【請求項６】
Ｘ１がフッ素または塩素である、請求項５に記載の化合物または塩。
【請求項７】
Ｘ２がＯＨまたはメトキシである、請求項５に記載の化合物または塩。
【請求項８】
Ｘ１が塩素であり、かつＸ２がメトキシである、請求項５に記載の化合物または塩。
【請求項９】
Ｎ２−（３−フルオロ−４−メトキシ−フェニル）−Ｎ４−シクロヘプチル−Ｎ６−メチル−Ｎ６−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−１，３，５−トリアジン−２，４，６−トリアミンまたはその塩である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｎ２−シクロヘプチル−Ｎ４−（（Ｓ）−１−エチル−ピロリジン−２−イル−メチル）−Ｎ６−（３−フルオロ−４−メトキシ−フェニル）−１，３，５−トリアジン−２，４，６−トリアミンまたはその塩である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｎ２−シクロヘプチル−Ｎ４−（（Ｒ）−１−エチル−ピロリジン−２−イル−メチル）−Ｎ６−（３−フルオロ−４−メトキシ−フェニル）−１，３，５−トリアジン−２，４，６−トリアミンまたはその塩である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｎ２−（３−クロロ−４−メトキシ−フェニル）−Ｎ４−シクロヘプチル−Ｎ６−メチル−Ｎ６−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−１，３，５−トリアジン−２，４，６−トリアミンまたはその塩である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｎ２−（１−アザ−ビシクロ［２．２．２］オクタ−３−イル）−Ｎ４−（３−クロロ−４−メトキシ−フェニル）−Ｎ４−（１−エチル−ピロリジン−２−イル−メチル）−１，３，５−トリアジン−２，４，６−トリアミンまたはその塩である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｎ２−（３−クロロ−４−メトキシ−フェニル）−Ｎ４−シクロヘプチル−Ｎ６−メチル−Ｎ６−（ピペリジン−４−イル）−１，３，５−トリアジン−２，４，６−トリアミンまたはその塩である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１５】
２−クロロ−４−｛４−シクロヘプチルアミノ−６−［メチル−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）アミノ］−１，３，５−トリアジン−２−イル｝−アミノフェノールまたはその塩である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｎ２−（３−クロロ−４−メトキシ−フェニル）−Ｎ４−シクロヘプチル−Ｎ６−（ピペリジン−４−イル）−１，３，５−トリアジン−２，４，６−トリアミンまたはその塩である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｎ２−シクロヘプチル−Ｎ４−（３−フルオロ−４−メトキシ−フェニル）−Ｎ６−メチル−Ｎ６−（ピペリジン−４−イル）−１，３，５−トリアジン−２，４，６−トリアミン、またはその塩である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１８】
請求項１〜１７のいずれかに記載の化合物またはその塩、薬学的に受容可能なキャリア、ならびに、必要に応じて、１種以上の薬学的に受容可能な補助剤、保存剤または賦形剤を含む、薬学的組成物。