【手続補正書】
【提出日】平成18年8月11日(2006.8.11)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式１
【化１】
2005537312.tif 000001
［式中、
Ｒ１はヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルコキシ、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキルメトキシ、又はフッ素により完全に又は大部分が置換されたＣ１〜Ｃ４−アルコキシであり、
Ｒ2はヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルコキシ、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキルメトキシ、又はフッ素により完全に又は大部分が置換されたＣ１〜Ｃ４−アルコキシであり、
Ｒ1及びＲ2は一緒になってＣ１〜Ｃ２−アルキレンジオキシ基であり、
Ｒ3は水素又はＣ１〜Ｃ４−アルキルであり、
Ｒ31は水素又はＣ１〜Ｃ４−アルキルであるか、又は
Ｒ3及びＲ31は一緒になってＣ１〜Ｃ４−アルキレン基であり、
Ｒ4は水素又はＣ１〜Ｃ４−アルキルであり、
Ｒ5は水素であり、
Ｒ51は水素であるか、又は
Ｒ5及びＲ51は一緒になって付加的な結合を表し、
Ｒ6は水素、ハロゲン、ニトロ、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、トリフルオロメチル又はＣ１〜Ｃ４−アルコキシであり、
Ｒ7は式（ａ）、（ｂ）、（ｃ）又は（ｄ）
【化２】
2005537312.tif 000002
（式中、
Ｒ7が式（ｂ）の基である場合には、
Ｒ8、Ｒ9、Ｒ10及びＲ11は互いに無関係に、水素、Ｃ１〜Ｃ７−アルキル、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキルメチル、シアノ、ヒドロキシ−Ｃ２〜Ｃ４−アルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ−Ｃ２〜Ｃ４−アルキル又はＲ28であるか、又は
Ｒ8は水素、Ｃ１〜Ｃ７−アルキル、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキルメチル、ヒドロキシ−Ｃ２〜Ｃ２−アルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ−Ｃ２〜Ｃ４−アルキル又はＲ28であり、
Ｒ9は水素、Ｃ１〜Ｃ７−アルキル、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキルメチル、ヒドロキシ−Ｃ２〜Ｃ４−アルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ−Ｃ２〜Ｃ４−アルキル又はＲ28であり、かつ
Ｒ10及びＲ11はその両者が結合している窒素原子を含み一緒になって、ピロリジン−１−イル基、ピペリジン−１−イル、アゼパン−１−イル、アゾカン−１−イル、アゾナン−１−イル、アゼカン−１−イル、モルホリン−４−イル、テトラヒドロイソキノリン−２−イル、テトラヒドロ−６，７−ジメトキシイソキノリン−２−イル、３，５−ジメチルピラゾール−１−イル、ピラゾール−１−イル、２，６−ジメチル−モルホリン−４−イル、２，６−ジメチル−ピペリジン−１−イル、４−ベンジルピペリジン−１−イル、チオモルホリン−４−イル又は１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル基又は、４位においてＲ19で置換されたピペラジン−１−イルであるか、又は
Ｒ8は水素、Ｃ１〜Ｃ７−アルキル、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキルメチル、ヒドロキシ−Ｃ２〜Ｃ４−アルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ−Ｃ２〜Ｃ４−アルキル又はＲ28であり、
Ｒ9は水素、Ｃ１〜Ｃ７−アルキル、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキルメチル、ヒドロキシ−Ｃ２〜Ｃ４−アルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ−Ｃ２〜Ｃ４−アルキル又はＲ28であり、
Ｒ10は水素、Ｃ１〜Ｃ７−アルキル、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキルメチル、ヒドロキシ−Ｃ２〜Ｃ４−アルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ−Ｃ２〜Ｃ４−アルキル又はＲ28であり、かつ
Ｒ11はアリール１、ナフチル、フェニル、Ｒ20及び／又はＲ21で置換されたフェニル、フェニル−Ｃ１〜Ｃ４−アルキル又はＲ22及びＲ23で置換されたフェニル−Ｃ１〜Ｃ４−アルキルであり、
Ｒ7が式（ｃ）の基である場合には、
Ｒ12、Ｒ13、Ｒ14及びＲ15は互いに無関係に、水素、Ｃ１〜Ｃ７−アルキル、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキルメチル、ヒドロキシ−Ｃ２〜Ｃ４−アルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ−Ｃ２〜Ｃ４−アルキル又はＲ28であるか、又は
Ｒ12及びＲ13は互いに無関係に、水素、Ｃ１〜Ｃ７−アルキル、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキルメチル、ヒドロキシ−Ｃ２〜Ｃ４−アルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ−Ｃ２〜Ｃ４−アルキル又はＲ28であり、かつ
Ｒ14及びＲ15はその両者が結合している窒素原子を含み一緒になって、ピロリジン−１−イル、ピペリジン−１−イル、アゼパン−１−イル、アゾカン−１−イル、アゾナン−１−イル、アゼカン−１−イル、モルホリン−４−イル、テトラヒドロイソキノリン−２−イル、テトラヒドロ−６，７−ジメトキシイソキノリン−２−イル、３，５−ジメチル−ピラゾール−１−イル、ピラゾール−１−イル、２，６−ジメチル−モルホリン−４−イル、２，６−ジメチル−ピペリジン−１−イル、４−ベンジル−ピペリジン−１−イル、チオモルホリン−４−イル又は１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル基、又は４位においてＲ19で置換されたピペラジン−１−イル基であるか、又は
Ｒ12及びＲ13はその両者が結合している窒素原子を含み一緒になって、ピロリジン−１−イル、ピペリジン−１−イル、アゼパン−１−イル、モルホリノ−４−イル、４−（Ｃ１〜Ｃ４−アルキル−）ピペラジン−１−イル、２，６−ジメチル−モルホリン−４−イル、２，６−ジメチル−ピペリジン−１−イル、４−ベンジル−ピペリジン−１−イル又はチオモルホリン−４−イル基であり、かつ
Ｒ14及びＲ15はその両者が結合している窒素原子を含み一緒になって、ピロリジン−１−イル、ピペリジン−１−イル、アゼパン−１−イル、モルホリノ−４−イル、４−（Ｃ１〜Ｃ４−アルキル−）−ピペラジン−１−イル、２，６−ジメチル−モルホリン−４−イル、２，６−ジメチル−ピペリジン−１−イル、４−ベンジル−ピペリジン−１−イル又はチオモルホリン−４−イル基であるか、又は
Ｒ12及びＲ15は互いに無関係に水素又はＣ１〜Ｃ４−アルキルであり、かつ
Ｒ13及びＲ14はそれらが結合しているＮ−Ｃ（−）−Ｎ構造を含み一緒になってヘキサヒドロピリミジン−２−イリデン又はイミダゾリジン−２−イリデン基であり、
Ｒ7が式（ｄ）の基である場合には、
Ｒ16は水素、Ｃ１〜Ｃ７−アルキル、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキルメチル、ヒドロキシ−Ｃ２〜Ｃ４−アルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ−Ｃ２〜Ｃ４−アルキル又はＲ28であり、かつ
Ｒ17及びＲ18はそれらが結合しているＮ−Ｃ（−）−Ｎ構造を含み一緒になって、アリール２であり、
アリール１は４−メチルチアゾール−２−イル、ベンズイミダゾール−２−イル、５−ニトロベンズイミダゾール−２−イル、５−クロロベンズイミダゾール−２−イル、５−メチルベンズイミダゾール−２−イル、４−メチルキナゾリン−２−イル、ベンゾチアゾール−２−イル、ベンズオキサゾール−２−イル又はピリミジン−２−イルであり、
アリール２は１−メチル−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル、イミダゾール−２−イル、４，５−ジシアノ−イミダゾール−２−イル、４−メチル−イミダゾール−２−イル、４−エチル−ベンズイミダゾール−２−イル、４−アセチル−イミダゾール−２−イル、１Ｈ−［１，２，４］トリアゾール−３−イル、ベンズイミダゾール−２−イル、１−メチル−ベンズイミダゾール−２−イル、１−エチル−ベンズイミダゾール−２−イル、５，６−ジメチル−ベンズイミダゾール−２−イル、プリン−８−イル、６−アミノ−７−メチル−７Ｈ−プリン−８−イル、１，６−ジメチルイミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−２−イル、１，５，６−トリメチルイミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−２−イル、１，３−ジメチル−３，７−ジヒドロ−１Ｈ−プリン−２，６−ジオン−８−イル、７−エチル−３−メチル−３，７−ジヒドロ−プリン−２，６−ジオン−８−イル、１，３，７−トリメチル−３，７−ジヒドロ−プリン−２，６−ジオン−８−イル、チアジアゾリル、１，４−ジヒドロテトラゾール−５−イル、２Ｈ−［１，２，４］トリアゾール−３−イル、１，３−ジヒドロベンズイミダゾール−５−イル、１Ｈ−テトラゾール−５−イル、ピリミジン−２−イル又は４，６−ジメチル−ピリミジン−２−イルであり、
Ｒ19はＣ１〜Ｃ４−アルキル、ホルミル、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキルメチル、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシカルボニル−Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルカルボニル、ヒドロキシ−Ｃ２〜Ｃ４−アルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ−Ｃ２〜Ｃ４−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ２〜Ｃ４−アルコキシ−Ｃ２〜Ｃ４−アルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ−Ｃ２〜Ｃ４−アルコキシ−Ｃ２〜Ｃ４−アルキル、フェニル、Ｒ24及び／又はＲ25で置換されたフェニル、［ベンゾ（１，３）ジオキソール］−５−イルメチル、フェニル−Ｃ１〜Ｃ４−アルキル又はフェニル部においてＲ26及び／又はＲ27で置換されたフェニル−Ｃ１〜Ｃ４−アルキルであり、
Ｒ20はハロゲン、ニトロ、カルボキシル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、トリフルオロメチル又はＣ１〜Ｃ４−アルコキシであり、
Ｒ21はハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル又はＣ１〜Ｃ４−アルコキシであり、
Ｒ22はハロゲン、ニトロ、カルボキシル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、トリフルオロメチル又はＣ１〜Ｃ４−アルコキシであり、
Ｒ23はハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル又はＣ１〜Ｃ４−アルコキシであり、
Ｒ24はハロゲン、ニトロ、カルボキシル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルカルボニル、トリフルオロメチル又はＣ１〜Ｃ４−アルコキシであり、
Ｒ25はハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル又はＣ１〜Ｃ４−アルコキシであり、
Ｒ26はハロゲン、ニトロ、カルボキシル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、トリフルオロメチル又はＣ１〜Ｃ４−アルコキシであり、
Ｒ27はハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル又はＣ１〜Ｃ４−アルコキシであり、
Ｒ28はＲ29（Ｒ30）Ｎ−Ｃ２〜Ｃ４−アルキルであり、その際、
Ｒ29及びＲ30はその両者が結合している窒素原子を含み一緒になって、ピロリジン−１−イル、ピペリジン−１−イル、ピペラジン−１−イル、４−（Ｃ１〜Ｃ４−アルキル）ピペラジン−１−イル、アゼパン−１−イル、アゾカン−１−イル、アゾナン−１−イル、アゼカン−１−イル、テトラヒドロイソキノリン−２−イル、テトラヒドロ−６，７−ジメトキシイソキノリン−２−イル、３，５−ジメチルピラゾール−１−イル、ピラゾール−１−イル、モルホリン−４−イル、２，６−ジメチルモルホリン−４−イル、２，６−ジメチル−ピペリジン−１−イル、４−ベンジル−ピペリジン−１−イル、チオモルホリン−４−イル又は１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル基である）の基である］の化合物、これらの化合物の塩、並びにこれらの化合物のＮ−オキシド、エナンチオマー、Ｅ／Ｚ異性体及び互変異性体及びその塩。
【請求項２】
式１で示され、式中、
Ｒ1はヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルコキシ、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキルメトキシ、又はフッ素により完全に又は大部分が置換されたＣ１〜Ｃ４−アルコキシであり、
Ｒ2はヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルコキシ、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキルメトキシ、又はフッ素により完全に又は大部分が置換されたＣ１〜Ｃ４−アルコキシであり、
Ｒ1及びＲ2は一緒になってＣ１〜Ｃ２−アルキレンジオキシ基であり、
Ｒ3は水素又はＣ１〜Ｃ４−アルキルであり、
Ｒ31は水素又はＣ１〜Ｃ４−アルキルであるか、又は
Ｒ3及びＲ31は一緒になってＣ１〜Ｃ４−アルキレン基であり、
Ｒ4は水素又はＣ１〜Ｃ４−アルキルであり、
Ｒ5は水素であり、
Ｒ51は水素であるか、又は
Ｒ5及びＲ51は一緒になって付加的な結合を表し、
Ｒ6は水素、ハロゲン、ニトロ、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、トリフルオロメチル又はＣ１〜Ｃ４−アルコキシであり、
Ｒ7は式（ａ）、（ｂ）、（ｃ）又は（ｄ）
【化３】
2005537312.tif 000003
［式中、
Ｒ7が式（ｂ）の基である場合には、
Ｒ8、Ｒ9、Ｒ10及びＲ11は互いに無関係に、水素、Ｃ１〜Ｃ７−アルキル、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキルメチル又はヒドロキシ−Ｃ２〜Ｃ４−アルキルであるか、又は
Ｒ8は水素、Ｃ１〜Ｃ７−アルキル、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキルメチル又はヒドロキシ−Ｃ２〜Ｃ４−アルキルであり、
Ｒ9は水素、Ｃ１〜Ｃ７−アルキル、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキルメチル又はヒドロキシ−Ｃ２〜Ｃ４−アルキルであり、かつ
Ｒ10及びＲ11はその両者が結合している窒素原子を含み一緒になって、ピロリジン−１−イル基、ピペリジン−１−イル、アゼパン−１−イル、アゾカン−１−イル、アゾナン−１−イル、アゼカン−１−イル、モルホリン−４−イル、テトラヒドロイソキノリン−２−イル、３，５−ジメチルピラゾール−１−イル、ピラゾール−１−イル、２，６−ジメチル−モルホリン−４−イル、２，６−ジメチル−ピペリジン−１−イル、チオモルホリン−４−イル又は１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル基又は、４位においてＲ19で置換されたピペラジン−１−イルであるか、又は
Ｒ8は水素、Ｃ１〜Ｃ７−アルキル、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキルメチル又はヒドロキシ−Ｃ２〜Ｃ４−アルキルであり、
Ｒ9は水素、Ｃ１〜Ｃ７−アルキル、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキルメチル又はヒドロキシ−Ｃ２〜Ｃ４−アルキルであり、
Ｒ10は水素、Ｃ１〜Ｃ７−アルキル、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキルメチル又はヒドロキシ−Ｃ２〜Ｃ４−アルキルであり、かつ
Ｒ11はアリール１、ナフチル、フェニル、Ｒ20及び／又はＲ21で置換されたフェニル、フェニル−Ｃ１〜Ｃ４−アルキル又はＲ22及びＲ23で置換されたフェニル−Ｃ１〜Ｃ４−アルキルであり、
Ｒ7が式（ｃ）の基である場合には、
Ｒ12、Ｒ13、Ｒ14及びＲ15は互いに無関係に、水素、Ｃ１〜Ｃ７−アルキル、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキルメチル又はヒドロキシ−Ｃ２〜Ｃ４−アルキルであるか、又は
Ｒ12及びＲ13は互いに無関係に、水素、Ｃ１〜Ｃ７−アルキル、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキルメチル又はヒドロキシ−Ｃ２〜Ｃ４−アルキルであり、かつ
Ｒ14及びＲ15はその両者が結合している窒素原子を含み一緒になって、ピロリジン−１−イル、ピペリジン−１−イル、アゼパン−１−イル、アゾカン−１−イル、アゾナン−１−イル、アゼカン−１−イル、モルホリン−４−イル、テトラヒドロイソキノリン−２−イル、３，５−ジメチル−ピラゾール−１−イル、ピラゾール−１−イル、２，６−ジメチル−モルホリン−４−イル、２，６−ジメチル−ピペリジン−１−イル、チオモルホリン−４−イル又は１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル基、又は４位においてＲ19で置換されたピペラジン−１−イル基であるか、又は
Ｒ12及びＲ13はその両者が結合している窒素原子を含み一緒になって、ピロリジン−１−イル、ピペリジン−１−イル、アゼパン−１−イル、モルホリノ−４−イル、４−（Ｃ１〜Ｃ４−アルキル−）ピペラジン−１−イル、２，６−ジメチル−モルホリン−４−イル、２，６−ジメチル−ピペリジン−１−イル又はチオモルホリン−４−イル基であり、かつ
Ｒ14及びＲ15はその両者が結合している窒素原子を含み一緒になって、ピロリジン−１−イル、ピペリジン−１−イル、アゼパン−１−イル、モルホリノ−４−イル、４−（Ｃ１〜Ｃ４−アルキル−）−ピペラジン−１−イル、２，６−ジメチル−モルホリン−４−イル、２，６−ジメチル−ピペリジン−１−イル又はチオモルホリン−４−イル基であるか、又は
Ｒ12及びＲ15は互いに無関係に水素又はＣ１〜Ｃ４−アルキルであり、かつ
Ｒ13及びＲ14はそれらが結合しているＮ−Ｃ（−）−Ｎ構造を含み一緒になってヘキサヒドロピリミジン−２−イリデン又はイミダゾリジン−２−イリデン基であり、
Ｒ7が式（ｄ）の基である場合には、
Ｒ16は水素、Ｃ１〜Ｃ７−アルキル、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキルメチル又はヒドロキシ−Ｃ２〜Ｃ４−アルキルであり、かつ
Ｒ17及びＲ18はそれらが結合しているＮ−Ｃ（−）−Ｎ構造を含み一緒になって、アリール２であり、
アリール１は４−メチルチアゾール−２−イル、ベンズイミダゾール−２−イル、５−ニトロベンズイミダゾール−２−イル、５−クロロベンズイミダゾール−２−イル、５−メチルベンズイミダゾール−２−イル、４−メチルキナゾリン−２−イル、ベンゾチアゾール−２−イル、ベンズオキサゾール−２−イル又はピリミジン−２−イルであり、
アリール２は１−メチル−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル、イミダゾール−２−イル、４，５−ジシアノ−イミダゾール−２−イル、４−メチル−イミダゾール−２−イル、４−エチル−ベンズイミダゾール−２−イル、４−アセチル−イミダゾール−２−イル、１Ｈ−［１，２，４］トリアゾール−３−イル、ベンズイミダゾール−２−イル、１−メチル−ベンズイミダゾール−２−イル、１−エチル−ベンズイミダゾール−２−イル、５，６−ジメチル−ベンズイミダゾール−２−イル、プリン−８−イル、６−アミノ−７−メチル−７Ｈ−プリン−８−イル、１，６−ジメチルイミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−２−イル、１，５，６−トリメチルイミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−２−イル、１，３−ジメチル−３，７−ジヒドロ−１Ｈ−プリン−２，６−ジオン−８−イル、７−エチル−３−メチル−３，７−ジヒドロ−プリン−２，６−ジオン−８−イル、１，３，７−トリメチル−３，７−ジヒドロ−プリン−２，６−ジオン−８−イル、チアジアゾリル、１，４−ジヒドロテトラゾール−５−イル、２Ｈ−［１，２，４］トリアゾール−３−イル、１，３−ジヒドロベンズイミダゾール−５−イル、１Ｈ−テトラゾール−５−イル、ピリミジン−２−イル又は４，６−ジメチル−ピリミジン−２−イルであり、
Ｒ19はＣ１〜Ｃ４−アルキル、ホルミル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルカルボニル、２−ヒドロキシエチル、フェニル、Ｒ24及び／又はＲ25で置換されたフェニル、フェニル−Ｃ１〜Ｃ４−アルキル又はフェニル部においてＲ26及び／又はＲ27で置換されたフェニル−Ｃ１〜Ｃ４−アルキルであり、
Ｒ20はハロゲン、ニトロ、カルボキシル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、トリフルオロメチル又はＣ１〜Ｃ４−アルコキシであり、
Ｒ21はハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル又はＣ１〜Ｃ４−アルコキシであり、
Ｒ22はハロゲン、ニトロ、カルボキシル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、トリフルオロメチル又はＣ１〜Ｃ４−アルコキシであり、
Ｒ23はハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル又はＣ１〜Ｃ４−アルコキシであり、
Ｒ24はハロゲン、ニトロ、カルボキシル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、トリフルオロメチル又はＣ１〜Ｃ４−アルコキシであり、
Ｒ25はハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル又はＣ１〜Ｃ４−アルコキシであり、
Ｒ26はハロゲン、ニトロ、カルボキシル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、トリフルオロメチル又はＣ１〜Ｃ４−アルコキシであり、
Ｒ27はハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル又はＣ１〜Ｃ４−アルコキシである］の基である、請求項１記載の化合物、これらの化合物の塩、並びにこれらの化合物のＮ−オキシド、エナンチオマー、Ｅ／Ｚ異性体及び互変異性体及びその塩。
【請求項３】
式１で示され、式中、
Ｒ1はＣ１〜Ｃ２−アルコキシ、Ｃ３〜Ｃ５−シクロアルコキシ、Ｃ３〜Ｃ５−シクロアルキルメトキシ又は、フッ素により完全に又は大部分が置換されたＣ１〜Ｃ２−アルコキシであり、
Ｒ2はＣ１〜Ｃ２−アルコキシ、Ｃ３〜Ｃ５−シクロアルコキシ、Ｃ３〜Ｃ５−シクロアルキルメトキシ又は、フッ素により完全に又は大部分が置換されたＣ１〜Ｃ２−アルコキシであり、
Ｒ3は水素であり、
Ｒ31は水素であり、
Ｒ4は水素又はＣ１〜Ｃ２−アルキルであり、
Ｒ5は水素であり、
Ｒ51は水素であるか、又は
Ｒ5及びＲ51は一緒になって付加的な結合を表し、
Ｒ6は水素、ハロゲン、ニトロ、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、トリフルオロメチル又はＣ１〜Ｃ４−アルコキシであり、
Ｒ7は式（ａ）、（ｂ）、（ｃ）又は（ｄ）
【化４】
2005537312.tif 000004
［式中、
Ｒ7が式（ｂ）の基である場合には、
Ｒ8は水素であり、かつ
Ｒ9、Ｒ10及びＲ11は互いに無関係に水素、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル又はＣ３〜Ｃ７−シクロアルキルメチルであるか、又は
Ｒ8は水素であり、
Ｒ9は水素、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル又はＣ３〜Ｃ７−シクロアルキルメチルであり、かつ
Ｒ10及びＲ11はその両者が結合している窒素原子を含み一緒になって、ピロリジン−１−イル、ピペリジン−１−イル、アゼパン−１−イル、アゾカン−１−イル、アゾナン−１−イル、アゼカン−１−イル、モルホリン−４−イル、テトラヒドロイソキノリン−２−イル、３，５−ジメチルピラゾール−１−イル、ピラゾール−１−イル、２，６−ジメチル−モルホリン−４−イル又は２，６−ジメチル−ピペリジン−１−イル基、又は４位においてＲ19で置換されたピペラジン−１−イル基であるか、又は
Ｒ8は水素であり、
Ｒ9は水素、Ｃ１〜Ｃ７−アルキル、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル又はＣ３〜Ｃ７−シクロアルキルメチルであり、
Ｒ10は水素、Ｃ１〜Ｃ７−アルキル、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル又はＣ３〜Ｃ７−シクロアルキルメチルであり、かつ
Ｒ11はアリール１、ナフチル、フェニル、Ｒ20及び／又はＲ21で置換されたフェニル、フェニル−Ｃ１〜Ｃ４−アルキル又はＲ22及びＲ23で置換されたフェニル−Ｃ１〜Ｃ４−アルキルであり、
Ｒ7が式（ｃ）の基である場合には、
Ｒ12、Ｒ13、Ｒ14及びＲ15は互いに無関係に、水素、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル又はＣ３〜Ｃ７−シクロアルキルメチルであるか、又は
Ｒ12及びＲ13は互いに無関係に、水素、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル又はＣ３〜Ｃ７−シクロアルキルメチルであり、かつ
Ｒ14及びＲ15はその両者が結合している窒素原子を含み一緒になって、ピロリジン−１−イル、ピペリジン−１−イル、アゼパン−１−イル、アゾカン−１−イル、アゾナン−１−イル、アゼカン−１−イル、モルホリン−４−イル、テトラヒドロイソキノリン−２−イル、３，５−ジメチル−ピラゾール−１−イル、ピラゾール−１−イル、２，６−ジメチル−モルホリン−４−イル又は２，６−ジメチル−ピペリジン−１−イル基、又は４位においてＲ19で置換されたピペラジン−１−イル基であるか、又は
Ｒ12及びＲ13はその両者が結合している窒素原子を含み一緒になって、ピロリジン−１−イル、ピペリジン−１−イル、アゼパン−１−イル、モルホリノ−４−イル、４−（Ｃ１〜Ｃ４−アルキル−）−ピペラジン−１−イル、２，６−ジメチルモルホリン−４−イル又は２，６−ジメチル−ピペリジン−１−イル基であり、かつ
Ｒ14及びＲ15はその両者が結合している窒素原子を含み一緒になって、ピロリジン−１−イル、ピペリジン−１−イル、アゼパン−１−イル、モルホリノ−４−イル、４−（Ｃ１〜Ｃ４−アルキル−）−ピペラジン−１−イル、２，６−ジメチルモルホリン−４−イル又は２，６−ジメチル−ピペリジン−１−イル基であるか、又は
Ｒ12及びＲ15は互いに無関係に、水素又はＣ１〜Ｃ４−アルキルであり、かつ
Ｒ13及びＲ14はそれらが結合しているＮ−Ｃ（−）−Ｎ構造を含み一緒になって、ヘキサヒドロピリミジン−２−イリデン又はイミダゾリジン−２−イリデン基であり、
Ｒ7が式（ｄ）の基である場合には、
Ｒ16は水素であり、かつ
Ｒ17及びＲ18はそれらが結合しているＮ−Ｃ（−）−Ｎ構造を含み一緒になって、アリール２であり、
アリール１は４−メチルチアゾール−２−イル、ベンズイミダゾール−２−イル、５−ニトロベンズイミダゾール−２−イル、５−クロロベンズイミダゾール−２−イル、５−メチルベンズイミダゾール−２−イル、ベンゾチアゾール−２−イル又はベンズオキサゾール−２−イルであり、
アリール２は、１−メチル−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル、イミダゾール−２−イル、４，５−ジシアノ−イミダゾール−２−イル、４−メチル−イミダゾール−２−イル、４−エチル−ベンズイミダゾール−２−イル、４−アセチル−イミダゾール−２−イル、１Ｈ−［１，２，４］トリアゾール−３−イル、ベンズイミダゾール−２−イル、１−メチル−ベンズイミダゾール−２−イル、１−エチル−ベンズイミダゾール−２−イル、５，６−ジメチル−ベンズイミダゾール−２−イル、プリン−８−イル、６−アミノ−７−メチル−７Ｈ−プリン−８−イル、１，６−ジメチルイミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−２−イル、１，５，６−トリメチルイミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−２−イル、１，３−ジメチル−３，７−ジヒドロ−１Ｈ−プリン−２，６−ジオン−８−イル、７−エチル−３−メチル−３，７−ジヒドロ−プリン−２，６−ジオン−８−イル、１，３，７−トリメチル−３，７−ジヒドロ−プリン−２，６−ジオン−８−イル又は１Ｈ−［１，２，４］トリアゾール−３−イルであり、
Ｒ19はＣ１〜Ｃ４−アルキル、ホルミル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルカルボニル、２−ヒドロキシエチル、フェニル、Ｒ24及び／又はＲ25で置換されたフェニル、フェニル−Ｃ１〜Ｃ４−アルキル又はフェニル部においてＲ26及び／又はＲ27で置換されたフェニル−Ｃ１〜Ｃ４−アルキルであり、
Ｒ20はハロゲン、ニトロ、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル又はＣ１〜Ｃ４−アルコキシであり、
Ｒ21はハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル又はＣ１〜Ｃ４−アルコキシであり、
Ｒ22はハロゲン、ニトロ、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル又はＣ１〜Ｃ４−アルコキシであり、
Ｒ23はハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル又はＣ１〜Ｃ４−アルコキシであり、
Ｒ24はハロゲン、ニトロ、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル又はＣ１〜Ｃ４−アルコキシであり、
Ｒ25はハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル又はＣ１〜Ｃ４−アルコキシであり、
Ｒ26はハロゲン、ニトロ、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル又はＣ１〜Ｃ４−アルコキシであり、
Ｒ27はハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル又はＣ１〜Ｃ４−アルコキシである］の基である、請求項１記載の化合物、これらの化合物の塩、並びにこれらの化合物のＮ−オキシド、エナンチオマー、Ｅ／Ｚ異性体及び互変異性体及びその塩である。
【請求項４】
式１で示され、式中、
Ｒ1はＣ１〜Ｃ２−アルコキシであり、
Ｒ2はＣ１〜Ｃ２−アルコキシであり、
Ｒ3、Ｒ31、Ｒ4、Ｒ5及びＲ51は水素であり、
Ｒ6は水素であり、
Ｒ7は式（ａ）、（ｂ）、（ｃ）又は（ｄ）
【化５】
2005537312.tif 000005
［式中、
Ｒ7が式（ｂ）の基である場合には、
Ｒ8は水素であり、
Ｒ9は水素であり、
Ｒ10は水素又はＣ１〜Ｃ４−アルキルであり、
Ｒ11は水素又はＣ１〜Ｃ４−アルキルであるが、その際、少なくとも１つの基Ｒ10又はＲ11は水素ではないか、又は
Ｒ8は水素であり、
Ｒ9は水素であり、
Ｒ10及びＲ11はその両者が結合している窒素原子を含み一緒になって、ピロリジン−１−イル、ピペリジン−１−イル、アゼパン−１−イル、アゾカン−１−イル、アゾナン−１−イル、モルホリン−４−イル、テトラヒドロイソキノリン−２−イル又は３，５−ジメチル−ピラゾール−１−イル基、又はＲ19で置換されたピペラジン−１−イル基であるか、又は
Ｒ8は水素であり、
Ｒ9は水素であり、
Ｒ10は水素又はＣ１〜Ｃ４−アルキルであり、かつ
Ｒ11はアリール１、ナフチル、フェニル又はＲ20で置換されたフェニルであり、
Ｒ7が式（ｃ）の基である場合には、
Ｒ12は水素又はＣ１〜Ｃ４−アルキルであり、
Ｒ13は水素又はＣ１〜Ｃ４−アルキルであり、
Ｒ14は水素又はＣ１〜Ｃ４−アルキルであり、かつ
Ｒ15は水素又はＣ１〜Ｃ４−アルキルであるが、その際、少なくとも１つの基Ｒ12、Ｒ13、Ｒ14及びＲ15は水素ではないか、又は
Ｒ12は水素又はＣ１〜Ｃ４−アルキルであり、
Ｒ13は水素又はＣ１〜Ｃ４−アルキルであり、かつ
Ｒ14及びＲ15はその両者が結合している窒素原子を含み一緒になって、ピロリジン−１−イル、ピペリジン−１−イル、アゼパン−１−イル、アゾカン−１−イル、アゾナン−１−イル、モルホリン−４−イル、テトラヒドロイソキノリン−２−イル又は３，５−ジメチル−ピラゾール−１−イル基、又はＲ19で置換されたピペラジン−１−イル基であり、
Ｒ7が式（ｄ）の基である場合には、
Ｒ16は水素であり、かつ
Ｒ17及びＲ18はそれらが結合しているＮ−Ｃ（−）−Ｎ構造を含み一緒になって、アリール２であり、
アリール１はベンズイミダゾール−２−イル、５−ニトロベンズイミダゾール−２−イル、５−クロロベンズイミダゾール−２−イル又は５−メチルベンズイミダゾール−２−イルであり、
アリール２はイミダゾール−２−イル、４−メチル−イミダゾール−２−イル、４−エチル−ベンズイミダゾール−２−イル、４−アセチル−イミダゾール−２−イル、１Ｈ−［１，２，４］トリアゾール−３−イル、ベンズイミダゾール−２−イル、１−メチル−ベンズイミダゾール−２−イル、１−エチル−ベンズイミダゾール−２−イル、５，６−ジメチル−ベンズイミダゾール−２−イル、プリン−８−イル、１，６−ジメチルイミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−２−イル、１，５，６−トリメチルイミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−２−イルであり、
Ｒ19はＣ１〜Ｃ４−アルキルであり、
Ｒ20はハロゲン、ニトロ、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル又はＣ１〜Ｃ４−アルコキシである］の基である、請求項１記載の化合物、これらの化合物の塩、並びにこれらの化合物のＮ−オキシド、エナンチオマー、Ｅ／Ｚ異性体及び互変異性体及びその塩。
【請求項５】
式１で示され、式中、
Ｒ1はメトキシであり、
Ｒ2はメトキシであり、
Ｒ3、Ｒ31、Ｒ4、Ｒ5及びＲ51は水素であり、
Ｒ6は水素であり、
Ｒ7はＮ′−（Ｎ，Ｎ−ジエチル）グアニジニル、１Ｈ−イミダゾール−２−イル−アミノ、（モルホリン）−４−カルボキサミジニル、Ｎ′−（Ｎ，Ｎ−ジメチル）グアニジニル、４−メチルピペラジン−１−カルボキサミジニル、１Ｈ−［１，２，４］トリアゾール−３−イル−アミノ、Ｎ′−［Ｎ−（１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル）］グアニジニル、２−（テトラヒドロイソキノリン）カルボキサミジニル、ピロリジン−１−カルボキサミジニル、Ｎ′−（Ｎ−フェニル）グアニジニル又は３，５−ジメチルピラゾール−１−カルボキサミジニルである、請求項１記載の化合物、これらの化合物の塩、並びにこれらの化合物のＮ−オキシド、エナンチオマー、Ｅ／Ｚ異性体及び互変異性体及びその塩。
【請求項６】
式１で示され、式中、
Ｒ1はメトキシであり、
Ｒ2はメトキシであり、
Ｒ3、Ｒ31、Ｒ4、Ｒ5及びＲ51は水素であり、
Ｒ6は水素であり、
Ｒ7は以下の
【化６】
2005537312.tif 000006
から選択される基である、請求項１記載の化合物、これらの化合物の塩、並びにこれらの化合物のＮ−オキシド、エナンチオマー、Ｅ／Ｚ異性体及び互変異性体及びその塩。
【請求項７】
４ａ位及び１０ｂ位における水素原子が互いにシス位にある、請求項１記載の式１の化合物、これらの化合物の塩、並びにこれらの化合物のＮ−オキシド、エナンチオマー、Ｅ／Ｚ異性体及び互変異性体及びその塩。
【請求項８】
４ａ位及び１０ｂ位に関して式（１＊）：
【化７】
2005537312.tif 000007
に示される立体配置を有する、請求項１記載の式１の化合物、これらの化合物の塩、並びにこれらの化合物のＮ−オキシド、エナンチオマー、Ｅ／Ｚ異性体及び互変異性体及びその塩。
【請求項９】
請求項１記載の１種以上の式１の化合物と一緒に慣用の医薬品助剤及び／又は賦形剤を含有するＰＤＥ４インヒビターの投与により治療可能な病気の治療用の医薬品組成物。
【請求項１０】
請求項１記載の１種以上の式１の化合物と一緒に慣用の医薬品助剤及び／又は賦形剤を含有する呼吸器疾患及び／又は皮膚病の治療用の医薬品組成物。
【請求項１１】
請求項１記載の１種以上の式１の化合物と一緒に慣用の医薬品助剤及び／又は賦形剤を含有する気道疾患の治療用の医薬品組成物。
【請求項１２】
呼吸器疾患及び／又は皮膚病の治療用の医薬品組成物を製造するための、請求項１記載の式１の化合物の使用。