【手続補正書】
【提出日】平成18年1月27日(2006.1.27)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
2005519118.tif 000001
の化学式を有する化合物の作製方法であって、該方法は、
2005519118.tif 000002
の化学式の化合物を、化学式A
2005519118.tif 000003
の化合物と反応させ、
2005519118.tif 000004
の化学式を有する化合物を作製する事からなり、ここで、
X1とX2は独立に酸素およびN-Rからなる群から選択され；
CaとCbはそれぞれ独立に、アキラル中心、(S)キラル中心および(R)キラル中心からなる群から選択され；
RaとRbは(i)それぞれ独立にC1-10アルキル、C6-10アリール、およびC3-9ヘテロアリールからなる群から独立に選択されるか、または、
(ii)一つにまとまって共にC3-C4アルキレン鎖を形成し、それらはCaとCbと共に５員環および６員環の脂肪族環の一つを形成し；
RcとRdはそれぞれ独立に水素、C1-10アルキル、C6-10アリール、およびC3-9ヘテロアリールからなる群から選択され；
R6はハロゲン、水素、C1-10アルキル、C6-10アリール、C3-9ヘテロアリール、C1-10アルコキシ、C6-10アリールオキシ、C1-10ジアルキルアミノ、C1-10アルキル-C6-10アリールアミノ、C6-10ジアリールアミノ、およびSRからなる群から選択され；
RはC1-10アルキル、C6-10アリール、およびC3-9ヘテロアリールからなる群から選択され；且つ、
R1, R2, R3, R4, およびR5はそれぞれ独立に水素、C1-10アルキル、C6-10アリール、C3-9ヘテロアリール、C1-10アルコキシ、C6-10アリールオキシ、C1-10ジアルキルアミノ、C1-10アルキル-C6-10アリールアミノ、C6-10ジアリールアミノ、およびハロゲンからなる群から選択される、
上記方法。
【請求項２】
R1, R2, R3, R4,およびR5のそれぞれは水素であり、R6は塩素である、請求項1記載の方法。
【請求項３】
X1=X2=O（酸素）である、請求項1記載の方法。
【請求項４】
化学式Aの化合物は
2005519118.tif 000005
である、請求項３記載の方法。
【請求項５】
X1=NRであり且つX2=Oである、請求項1記載の方法。
【請求項６】
CaとCbは(S)キラル中心である、請求項５記載の方法。
【請求項７】
CaとCbは(R)キラル中心である、請求項５記載の方法。
【請求項８】
Rはメチル、ベンジルおよびフェニルからなる群から選択された、請求項５記載の方法。
【請求項９】
RaとRbのそれぞれは独立にメチルおよびフェニルからなる群から選択され、RcとRdのそれぞれは独立にメチルおよび水素からなる群から選択される、請求項８記載の方法。
【請求項１０】
化学式Aの化合物は、
2005519118.tif 000006
なる群から選択される、請求項５記載の方法。
【請求項１１】
X1=X2=NRである、請求項1記載の方法。
【請求項１２】
CaとCbは(S)キラル中心である、請求項１１記載の方法。
【請求項１３】
CaとCbは(R)キラル中心である、請求項１１記載の方法。
【請求項１４】
Rはメチル、ベンジルおよびフェニルからなる群から選択された、請求項１１記載の方法。
【請求項１５】
RaとRbのそれぞれは独立にメチルおよびフェニルからなる群から選択され、RcとRdはそれぞれ水素である、請求項１４記載の方法。
【請求項１６】
RaとRbは一つにまとまって共にC4アルキレン鎖を形成し、それらはCaとCbと共に６員環の脂肪族環を形成する、請求項１１記載の方法。
【請求項１７】
化学式Aの化合物は、(1R,2R)-N,N-ジベンジル-シクロヘキサン-1,2-ジアミン、(1R,2R)-N,N-ジ(p-ブロモベンジル)-シクロヘキサン-1,2-ジアミン、および(1R,2R)-N,N-ジ(p-メトキシベンジル)-シクロヘキサン-1,2-ジアミンからなる群から選択される、請求項１６記載の方法。
【請求項１８】
下記の化学式
2005519118.tif 000007
を有する化合物を作製するための方法であって、該方法は下記の化学式
2005519118.tif 000008
の化合物を、化学式Li-O-C(R3)=C(R1)(R2)のリチウムエノラート1当量と反応させて下記の化学式
2005519118.tif 000009
を有する化合物を作製する事からなり、
ここで、X1とX2のそれぞれは独立にO（酸素）とN-Rからなる群から選択され；
CaとCbのそれぞれは独立に、アキラル中心、(S)キラル中心および(R)キラル中心からなる群から選択され；
RaとRbは(i)それぞれ独立にC1-10アルキル、C6-10アリール、およびC3-9ヘテロアリールからなる群から選択され、あるいは
(ii)一つにまとまって共にC3-C4アルキレン鎖を形成し、それらはCaとCbと共に５員環および６員環の脂肪族環の一つを形成し；
RcとRdはそれぞれ独立に水素、C1-10アルキル、C6-10アリール、およびC3-9ヘテロアリールからなる群から選択され；
R6はハロゲン、水素、C1-10アルキル、C6-10アリール、C3-9ヘテロアリール、C1-10アルコキシ、C6-10アリールオキシ、C1-10ジアルコキシアミノ、C1-10アルキル-C6-10アリールアミノ、C6-10ジアリールアミノ、およびO-C(R3)=C(R2)(R1)、およびSRからなる群から選択され；
RはC1-10アルキル、C6-10アリール、C3-9ヘテロアリールからなる群から選択され；且つ、
R1, R2およびR3はそれぞれ独立に水素、C1-10アルキル、C6-10アリール、C3-9ヘテロアリール、C1-10アルコキシ、C6-10アリールオキシ、C1-10ジアルキルアミノ、C1-10アルキル-C6-10アリールアミノ、C6-10ジアリールアミノ、およびハロゲンからなる群から選択される、
上記方法。
【請求項１９】
R1, R2およびR3はそれぞれ水素であり、R6は塩素である、請求項１８記載の方法。
【請求項２０】
X1=X2=O（酸素）である、請求項１８記載の方法。
【請求項２１】
Rc=Rd=H（水素）であり且つRa=Rb=2-メトキシ-2-プロピルである、請求項２０記載の方法。
【請求項２２】
X1=NRであり且つX2=O（酸素）である、請求項１８記載の方法。
【請求項２３】
CaとCbはそれぞれ(S)キラル中心である、請求項２２記載の方法。
【請求項２４】
CaとCbはそれぞれ(R)キラル中心である、請求項２２記載の方法。
【請求項２５】
Rはメチル、ベンジル、およびフェニルからなる群から選択される、請求項２２記載の方法。
【請求項２６】
RaとRbはそれぞれ独立にメチルおよびフェニルからなる群から選択され、RcとRdのそれぞれはメチルと水素の一つである、請求項２５記載の方法。
【請求項２７】
RcとRdはそれぞれ水素である、請求項２６記載の方法。
【請求項２８】
X1=X2=NRである、請求項１８記載の方法。
【請求項２９】
CaとCbはそれぞれ(S)キラル中心である、請求項２８記載の方法。
【請求項３０】
CaとCbはそれぞれ(R)キラル中心である、請求項２８記載の方法。
【請求項３１】
Rはメチル、ベンジル、およびフェニルからなる群から選択される、請求項２８記載の方法。
【請求項３２】
RaとRbはそれぞれ独立にメチルおよびフェニルからなる群から選択され、RcとRdはそれぞれ水素である、請求項３１記載の方法。
【請求項３３】
RaとRbは一つにまとまって共にC4アルキレン鎖を形成し、それはCaとCbと共に６員環の脂肪族環を形成する、請求項２８記載の方法。
【請求項３４】
Rはベンジル、p-ブロモベンジル、およびp-メトキシベンジルからなる群から選択される、請求項３３記載の方法。
【請求項３５】
下記の化学式
2005519118.tif 000010
を有する化合物であって、
ここでX3はO（酸素）およびC(R4)(R5)からなる群から選択され；
X1とX2のそれぞれは独立にO（酸素）およびN-Rからなる群から選択され；
CaとCbのそれぞれは独立に、アキラル中心、(S)キラル中心および(R)キラル中心からなる群から選択され；
RaとRbは(i)それぞれ独立にC1-10アルキル、C6-10アリール、およびC3-9ヘテロアリールからなる群から選択され、あるいは、
(ii)一つにまとまって共にC3-C4アルキレン鎖を形成し、それらはCaとCbと共に５員環および６員環の脂肪族環の一つを形成し；
RcとRdはそれぞれ独立に水素、C1-10アルキル、C6-10アリール、およびC3-9ヘテロアリールからなる群から選択され；
R6はハロゲン、水素、C1-10アルキル、C6-10アリール、C3-9ヘテロアリール、C1-10アルコキシ、C6-10アリールオキシ、C1-10ジアルキルアミノ、C1-10アルキル-C6-10アリールアミノ、C6-10ジアリールアミノ、-O-C(R9)=C(R7)(R8)、OSO2CF3およびSRからなる群から選択され；
RはC1-10アルキル、C6-10アリール、およびC3-9ヘテロアリールからなる群から選択され；且つ、
R1, R2, R3, R4, R5, R7, R8およびR9はそれぞれ独立に水素、C1-10アルキル、C6-10アリール、C3-9ヘテロアリール、C1-10アルコキシ、C6-10アリールオキシ、C1-10ジアルキルアミノ、C1-10アルキル-C6-10アリールアミノ、C6-10ジアリールアミノおよびハロゲンからなる群から選択される、
上記化合物。
【請求項３６】
X3=O（酸素）である、請求項３５記載の化合物。
【請求項３７】
X3=C(R4)(R5)である、請求項３５記載の化合物。
【請求項３８】
R1, R2, R3, R4およびR5のそれぞれは水素であり、R６は塩素である、請求項３５記載の化合物。
【請求項３９】
X1=X2=O（酸素）である、請求項３５記載の化合物。
【請求項４０】
RcとRdはそれぞれ水素であり、RaとRbはそれぞれ2-メトキシ-2-プロピルであり、CaとCbはそれぞれ(R)キラル中心である、請求項３９記載の化合物。
【請求項４１】
X1=NRであり、X2=O（酸素）である、請求項３５記載の化合物。
【請求項４２】
CaとCbはそれぞれ(S)キラル中心である、請求項４１記載の化合物。
【請求項４３】
CaとCbはそれぞれ(R)キラル中心である、請求項４１記載の化合物。
【請求項４４】
Rはメチル、ベンジル、およびフェニルからなる群から選択される、請求項４１記載の化合物。
【請求項４５】
RaとRbはそれぞれ独立にメチルおよびフェニルからなる群から選択され、RcとRdはそれぞれ独立にメチルおよび水素からなる群から選択される、請求項４４記載の化合物。
【請求項４６】
下記の化学式
2005519118.tif 000011
を有する化合物からなる群から選択される、請求項４１記載の化合物。
【請求項４７】
X1=X2=NRである、請求項３５記載の化合物。
【請求項４８】
CaとCbはそれぞれ(S)キラル中心である、請求項４７記載の化合物。
【請求項４９】
CaとCbはそれぞれ(R)キラル中心である、請求項４７記載の化合物。
【請求項５０】
Rはメチル、ベンジル、およびフェニルからなる群から選択される、請求項４７記載の化合物。
【請求項５１】
RaとRbはそれぞれ独立にメチルおよびフェニルからなる群から選択され、CcとCdのそれぞれは水素である、請求項５０記載の化合物。
【請求項５２】
RaとRbは一つにまとまって共にC4アルキレン鎖を形成し、それらはCaとCbと共に６員環の脂肪族環を形成する、請求項４７記載の化合物。
【請求項５３】
下記の化学式
2005519118.tif 000012
を有する化合物からなる群から選択される、請求項５２記載の化合物。
【請求項５４】
下記の化学式
2005519118.tif 000013
のホモアリリックアルコールを作製する方法であって、該方法は、
2005519118.tif 000014
の化学式の化合物を、化学式R10CHOのアルデヒドと反応させて該ホモアリリックアルコールを作製することからなり、ここで：
X3はO（酸素）およびC(R4)(R5)からなる群から選択され；
X1とX2はそれぞれ独立にO（酸素）およびN-Rからなる群から選択され；
CaとCbのそれぞれは独立に、アキラル中心、(S)キラル中心および(R)キラル中心からなる群から選択され；
RaとRbは(i)それぞれ独立にC1-10アルキル、C6-10アリール、およびC3-9ヘテロアリールからなる群から選択され、あるいは、
(ii)一つにまとまって共にC3-C4アルキレン鎖を形成し、それらはCaとCbと共に５員環および６員環の脂肪族環の一つを形成し；
RcとRdはそれぞれ独立に水素、C1-10アルキル、C6-10アリール、およびC3-9ヘテロアリールからなる群から選択され；
R6は、ハロゲン、水素、C1-10アルキル、C6-10アリール、C3-9ヘテロアリール、C1-10アルコキシ、C6-10アリールオキシ、C1-10ジアルキルシアミノ、C1-10アルキル-C6-10アリールアミノ、C6-10ジアリールアミノ、OSO2CF3およびSRからなる群から選択され；
RはC1-10アルキル、C6-10アリール、およびC3-9ヘテロアリールからなる群から選択され；且つ、
R1, R2, R3, R4, R5はそれぞれ独立に水素、C1-10アルキル、C6-10アリール、C3-9ヘテロアリール、C1-10アルコキシ、C6-10アリールオキシ、C1-10ジアルキルアミノ、C1-10アルキル-C6-10アリールアミノ、C6-10ジアリールアミノ、およびハロゲンからなる群から選択され；且つ
R10はC1-10アルキル、C6-10アリールおよびC3-9ヘテロアリールからなる群から選択される、
上記方法。
【請求項５５】
X3=O（酸素）である、請求項５４記載の方法。
【請求項５６】
X3=C(R4)(R5)である、請求項５４記載の方法。
【請求項５７】
R1, R2, R3, R4およびR5のそれぞれは水素であり、R６は塩素である、請求項５４記載の方法。
【請求項５８】
X1=X2=O（酸素）である、請求項５４記載の方法。
【請求項５９】
RcとRdはそれぞれ水素であり、RaとRbはそれぞれ2-メトキシ-2-プロピルであり、CaとCbはそれぞれ(R)キラル中心である、請求項５８記載の方法。
【請求項６０】
X1=NRであり、X2=O（酸素）である、請求項５４記載の方法。
【請求項６１】
CaとCbはそれぞれ(S)キラル中心である、請求項６０記載の方法。
【請求項６２】
CaとCbはそれぞれ(R)キラル中心である、請求項６０記載の方法。
【請求項６３】
Rはメチル、ベンジル、およびフェニルからなる群から選択される、請求項６０記載の方法。
【請求項６４】
RaとRbはそれぞれ独立にメチルおよびフェニルからなる群から選択され、RcとRdはそれぞれ独立にメチルおよび水素からなる群から選択される、請求項６３記載の方法。
【請求項６５】
前記化合物は下記の化学式
2005519118.tif 000015
の化合物であって、下記
2005519118.tif 000016
からなる群から選択される、請求項６０記載の方法。
【請求項６６】
X1=X2=NRである、請求項５４記載の方法。
【請求項６７】
CaとCbはそれぞれ(S)キラル中心である、請求項６６記載の方法。
【請求項６８】
CaとCbはそれぞれ(R)キラル中心である、請求項６６記載の方法。
【請求項６９】
Rはメチル、ベンジル、およびフェニルからなる群から選択される、請求項６６記載の方法。
【請求項７０】
RaとRbはそれぞれ独立にメチルおよびフェニルからなる群から選択され、RcとRdはそれぞれ水素である、請求項６６記載の方法。
【請求項７１】
RaとRbは一つにまとまって共にC4アルキレン鎖を形成し、それらはCaとCbと共に６員環の脂肪族環を形成する、請求項６６記載の方法。
【請求項７２】
前記化合物は下記の化学式
2005519118.tif 000017
の化合物であって、下記
2005519118.tif 000018
からなる群から選択される、請求項７１記載の方法。
【請求項７３】
R10はメチル、t-ブチル、フェニル、2-フェニルエチル、(E)-2-フェニルエテニル、ベンジルオキシメチル、シクロヘキシル、iso-ブチル、およびトリブチルシリルオキシメチルからなる群から選択される、請求項５４記載の方法。
【請求項７４】
下記の化学式の
2005519118.tif 000019
前記化合物は化学式R10CHOのアルデヒドと溶媒中で反応し、該溶媒はトルエン、テトラヒドロフラン、N,N-ジメチルフォルムアミド、酢酸エチル、ジクロロメタン、ヘキサン、t-ブチルメチルエーテル、ジエチルエーテル、アセトニトリル、およびベンゼンからなる群から選択される、請求項５４記載の方法。
【請求項７５】
溶媒中におけるアルデヒドの濃度は約0.2Mである、請求項７４記載の方法。
【請求項７６】
下記の化学式の
2005519118.tif 000020
前記化合物は溶媒の非存在下でアルデヒドと反応する、請求項５４記載の方法。
【請求項７７】
下記の化学式
2005519118.tif 000021
を有する化合物を作製する方法であって、該方法は化学式
2005519118.tif 000022
の化合物を、化学式R12C(R14)=N-X4-CO-R11の化合物と反応させる事からなり、ここで：
X3はO（酸素）および(R4)(R5)からなる群から選択され；
X4はO（酸素）およびNHからなる群から選択され；
X1とX2のそれぞれは独立にO（酸素）およびN-Rからなる群から選択され；
CaとCbはそれぞれ独立に、アキラル中心、(S)キラル中心および(R)キラル中心からなる群から選択され；
RaとRbは(i)それぞれ独立にC1-10アルキル、C6-10アリール、およびC3-9ヘテロアリールからなる群から選択され、あるいは、
(ii)一つにまとまって共にC3-C4アルキレン鎖を形成し、それらはCaとCbと共に５員環および６員環の脂肪族環の一つを形成し；
RcとRdはそれぞれ独立に水素、C1-10アルキル、C6-10アリール、およびC3-9ヘテロアリールからなる群から選択され；
R6はハロゲン、水素、C1-10アルキル、C6-10アリール、C3-9ヘテロアリール、C1-10アルコキシ、C6-10アリールオキシ、C1-10ジアルコキシアミノ、C1-10アルキル-C6-10アリールアミノ、C6-10ジアリールアミノ、OSO2CF3およびSRからなる群から選択され；
RはC1-10アルキル、C6-10アリール、およびC3-9ヘテロアリールからなる群から選択され；
R1, R2, R3, R4, R5はそれぞれ独立に水素、C1-10アルキル、C6-10アリール、C3-9ヘテロアリール、C1-10アルコキシ、C6-10アリールオキシ、C1-10ジアルキルアミノ、C1-10アルキル-C6-10アリールアミノ、C6-10ジアリールアミノ、およびハロゲンからなる群から選択され；
R10はC1-10アルキル、C6-10アリールおよびC3-9ヘテロアリールからなる群から選択され；
R11は水素、C1-10アルキル、C6-10アリールおよびC3-9ヘテロアリールの一つであり；
R12はC1-10アルキル、C6-10アリールおよびC3-9ヘテロアリールからなる群から選択され；且つ、
R14は水素、C1-10アルキル、C6-10アリールおよびC3-9ヘテロアリールからなる群から選択される、上記方法。
【請求項７８】
X3=O（酸素）である、請求項７７記載の方法。
【請求項７９】
X3=C(R4)(R5)である、請求項７７記載の方法。
【請求項８０】
R1, R2, R3, R4およびR5のそれぞれは水素であり、R６は塩素である、請求項７７記載の方法。
【請求項８１】
X1=X2=O（酸素）である、請求項７７記載の方法。
【請求項８２】
RcとRdはそれぞれ水素であり、RaとRbはそれぞれ2-メトキシ-2-プロピルであり、CaとCbはそれぞれ(R)キラル中心である、請求項８１記載の方法。
【請求項８３】
X1=NRであり、X2=O（酸素）である、請求項８１記載の方法。
【請求項８４】
CaとCbはそれぞれ(S)キラル中心である、請求項８３記載の方法。
【請求項８５】
CaとCbはそれぞれ(R)キラル中心である、請求項８３記載の方法。
【請求項８６】
Rはメチル、ベンジル、およびフェニルからなる群から選択される、請求項８３記載の方法。
【請求項８７】
RaとRbはそれぞれ独立にメチルおよびフェニルからなる群から選択され、RcとRdはそれぞれ独立にメチルおよび水素からなる群から選択される、請求項８６記載の方法。
【請求項８８】
前記化合物は下記の化学式
2005519118.tif 000023
の化合物であって、下記
2005519118.tif 000024
からなる群から選択される、請求項８３記載の方法。
【請求項８９】
X1=X2=NRである、請求項７７記載の方法。
【請求項９０】
CaとCbはそれぞれ(S)キラル中心である、請求項８９記載の方法。
【請求項９１】
CaとCbはそれぞれ(R)キラル中心である、請求項８９記載の方法。
【請求項９２】
Rはメチル、ベンジル、およびフェニルからなる群から選択される、請求項８９記載の方法。
【請求項９３】
RaとRbはそれぞれ独立にメチルおよびフェニルからなる群から選択され、RcとRdはそれぞれ水素である、請求項９２記載の方法。
【請求項９４】
RaとRbは一つにまとまって共にC4アルキレン鎖を形成し、それらはCaとCbと共に６員環の脂肪族環を形成する、請求項８９記載の方法。
【請求項９５】
前記化合物は下記の化学式
2005519118.tif 000025
の化合物であって、下記
2005519118.tif 000026
からなる群から選択される、請求項９４記載の方法。
【請求項９６】
R11とR12はそれぞれ独立にメチル、t-ブチル、フェニル、2-フェニルエチル、(E)-2-フェニルエテニル、ベンジルオキシメチル、シクロヘキシル、iso-ブチル、およびトリブチルシリルオキシメチルからなる群から選択される、請求項７７記載の方法。
【請求項９７】
下記の化学式の
2005519118.tif 000027
前記化合物は化学式R12C(R14)=N-X4-CO-R11の化合物と溶媒中で反応し、該溶媒は、トルエン、テトラヒドロフラン、N,N-ジメチルフォルムアミド、酢酸エチル、ジクロロメタン、ヘキサン、t-ブチルメチルエーテル、ジエチルエーテル、アセトニトリル、およびベンゼンからなる群から選択される、請求項７７記載の方法。
【請求項９８】
下記の化学式の
2005519118.tif 000028
前記化合物は化学式R12C(R14)=N-X4-CO-R11の化合物と溶媒の非存在下で反応する、請求項７７記載の方法。
【請求項９９】
下記の化学式
2005519118.tif 000029
を有する化合物を作製する方法であって、該方法は、
2005519118.tif 000030
の化学式の化合物を、塩基の存在下で化学式HOR13のアルコールと反応させて下記の化学式
2005519118.tif 000031
を有する化合物を作製する事よりなり、ここで：
X１とX２はそれぞれ独立にO（酸素）およびN-Rからなる群から選択され；
CaとCbはそれぞれ独立に、アキラル中心、(S)キラル中心および(R)キラル中心からなる群から選択され；
RaとRbは(i)それぞれ独立にC1-10アルキル、C6-10アリール、およびC3-9ヘテロアリールからなる群から選択され、あるいは、
(ii)一つにまとまって共にC3-C4アルキレン鎖を形成し、それらはCaとCbと共に５員環および６員環の脂肪族環の一つを形成し；
RcとRdはそれぞれ独立に水素、C1-10アルキル、C6-10アリール、およびC3-9ヘテロアリールからなる群から選択され；
R6はハロゲンおよびOSO2CF3の一つであり；
RはC1-10アルキル、C6-10アリール、およびC3-9ヘテロアリールからなる群から選択され；
R1, R2, R3, R4, R5はそれぞれ独立に水素、C1-C10アルキル、C6-10アリール、C3-9ヘテロアリール、C1-10アルコキシ、C6-10アリールオキシ、C1-10ジアルキルアミノ、C1-10アルキル-C6-10アリールアミノ、C6-10ジアリールアミノ、およびハロゲンからなる群から選択され；且つ、
R13はC1-C10アルキル、C6-10アリールおよびC3-9ヘテロアリールからなる群から選択される、上記方法。
【請求項１００】
下記の化学式
2005519118.tif 000032
を有する化合物を作製する方法であって、該方法は、
2005519118.tif 000033
の化学式の化合物を化学式Li-O-C(R9)=C(R7)(R8)のリチウムエノラートと反応させて下記の化学式
2005519118.tif 000034
を有する化合物を作製する事からなり、ここで：
X１とX２はそれぞれ独立にO（酸素）およびN-Rからなる群から選択され；
CaとCbはそれぞれ独立に、アキラル中心、(S)キラル中心および(R)キラル中心からなる群から選択され；
RaとRbは(i)それぞれ独立にC1-10アルキル、C6-10アリール、およびC3-9ヘテロアリールからなる群から選択され、あるいは、
(ii)一つにまとまって共にC3-C4アルキレン鎖を形成し、それらはCaとCbと共に５員環および６員環の脂肪族環の一つを形成し；
RcとRdはそれぞれ独立に水素、C1-10アルキル、C6-10アリール、およびC3-9ヘテロアリールからなる群から選択され；
R6は、ハロゲンおよびOSO2CF3の一つであり；
RはC1-10アルキル、C6-10アリール、およびC3-9ヘテロアリールからなる群から選択され；且つ、
R1, R2, R3, R4, R5, R7, R8およびR9はそれぞれ独立に水素、C1-10アルキル、C6-10アリール、C3-9ヘテロアリール、C1-10アルコキシ、C6-10アリールオキシ、C1-10ジアルキルアミノ、C1-10アルキル-C6-10アリールアミノ、C6-10ジアリールアミノ、およびハロゲンからなる群から選択される、上記方法。
【請求項１０１】
下記の化学式
2005519118.tif 000035
を有する化合物を作製する方法であって、該方法は、
2005519118.tif 000036
の化学式の化合物を化学式Li-O-C(R3)=C(R1)(R2)のリチウムエノラート2当量と反応させて、下記の化学式
2005519118.tif 000037
を有する化合物を作製する事からなり、ここで：
X１とX２はそれぞれ独立にO（酸素）およびN-Rからなる群から選択され；
CaとCbはそれぞれ独立に、アキラル中心、(S)キラル中心および(R)キラル中心からなる群から選択され；
RaとRbは(i)それぞれ独立にC1-10アルキル、C6-10アリール、およびC3-9ヘテロアリールからなる群から選択され、あるいは、
(ii)一つにまとまって共にC3-C4アルキレン鎖を形成し、それらはCaとCbと共に５員環および６員環の脂肪族環の一つを形成し；
RcとRdはそれぞれ独立に水素、C1-10アルキル、C6-10アリール、およびC3-9ヘテロアリールからなる群から選択され；
Rは、C1-10アルキル、C6-10アリール、およびC3-9ヘテロアリールからなる群から選択され；且つ、
R1, R2, R3はそれぞれ独立に水素、C1-10アルキル、C6-10アリール、C3-9ヘテロアリール、C1-10アルコキシ、C6-10アリールオキシ、C1-10ジアルキルアミノ、C1-10アルキル-C6-10アリールアミノ、C6-10ジアリールアミノ、およびハロゲンからなる群から選択される、上記方法。
【請求項１０２】
下記の化学式
2005519118.tif 000038
のジオールを作製する方法であって、該方法は、
2005519118.tif 000039
の化学式の化合物を化学式R10CHOのアルデヒドと反応させて下記の化学式
2005519118.tif 000040
を有するジオールを作製する事からなり、ここで：
X3はO（酸素）および(R4)(R5)からなる群から選択され；
X1とX2はそれぞれ独立にO（酸素）およびN-Rからなる群から選択され；
CaとCbはそれぞれ独立に、アキラル中心、(S)キラル中心および(R)キラル中心からなる群から選択され；
RaとRbは(i)それぞれ独立にC1-10アルキル、C6-10アリール、およびC3-9ヘテロアリールからなる群から選択され、あるいは、
(ii)一つにまとまって共にC3-C4アルキレン鎖を形成し、それらはCaとCbと共に５員環および６員環の脂肪族環の一つを形成し；
RcとRdはそれぞれ独立に水素、C1-10アルキル、C6-10アリール、およびC3-9ヘテロアリールからなる群から選択され；
Rは、C1-10アルキル、C6-10アリール、およびC3-9ヘテロアリールからなる群から選択され；
R1, R2, R3, R4, R5, R7, R8およびR9はそれぞれ独立に水素、C1-10アルキル、C6-10アリール、C3-9ヘテロアリール、C1-10アルコキシ、C6-10アリールオキシ、C1-10ジアルキルアミノ、C1-10アルキル-C6-10アリールアミノ、C6-10ジアリールアミノ、およびハロゲンからなる群から選択され；且つ、
R10はC1-10アルキル、C6-10アリール、C3-9ヘテロアリールからなる群から選択される、上記方法。
【請求項１０３】
下記の化学式
2005519118.tif 000041
を有する化合物を作製する方法であって、該方法は、
2005519118.tif 000042
の化学式の化合物を化学式R12C(R14)=N-X4-CO-R11の化合物と反応させる事からなり、ここで：
X3はO（酸素）および(R4)(R5)からなる群から選択され；
X4はO（酸素）およびNHからなる群から選択され；
X1とX2はそれぞれ独立にO（酸素）およびN-Rからなる群から選択され；
CaとCbはそれぞれ独立に、アキラル中心、(S)キラル中心および(R)キラル中心からなる群から選択され；
RaとRbは(i)それぞれ独立にC1-10アルキル、C6-10アリール、およびC3-9ヘテロアリールからなる群から選択され、あるいは、
(ii)一つにまとまって共にC3-C4アルキレン鎖を形成し、それらはCaとCbと共に５員環および６員環の脂肪族環の一つを形成し；
RcとRdはそれぞれ独立に水素、C1-10アルキル、C6-10アリール、およびC3-9ヘテロアリールからなる群から選択され；
Rは独立に、C1-10アルキル、C6-C10アリール、およびC3-9ヘテロアリールからなる群から選択され；
R1, R2, R3, R4, R5, R7, R8およびR9はそれぞれ独立に水素、C1-10アルキル、C6-10アリール、C3-9ヘテロアリール、C1-10アルコキシ、C6-10アリールオキシ、C1-10ジアルキルアミノ、C1-10アルキル-C6-10アリールアミノ、C6-10ジアリールアミノ、およびハロゲンからなる群から選択され；
R11は水素、C1-10アルキル、C6-10アリール、C3-9ヘテロアリールからなる群から選択され；
R12はC1-10アルキル、C6-10アリールおよびC3-9ヘテロアリールからなる群から選択された一つであり；且つ
R14は水素、C1-10アルキル、C6-10アリール、C3-9ヘテロアリールからなる群から選択される、上記方法。