【手続補正書】
【提出日】平成18年5月17日(2006.5.17)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
2005532370.tif 000001
［式中、
Ｒ1は、水素、カルボキシ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1−Ｃ6アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｃ1−Ｃ6アルキル−ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｃ1−Ｃ6アルキル−ＮＨＲA、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｃ1−Ｃ6アルキル−Ｎ（ＲA）2、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨＲA、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（ＲA）2、−Ｃ1−Ｃ6アルキル−ＮＨ2、−Ｃ1−Ｃ6アルキル−ＮＨＲA、−Ｃ1−Ｃ6アルキル−Ｎ（ＲA）2、−ＮＨ−Ｃ1−Ｃ6アルキル−Ｎ（ＲA）2から成る群から選択され、ここで、各ＲAは、独立して、Ｃ1−Ｃ6アルキル、アリール、Ｃ1−Ｃ6アラルキルおよびヘテロアリールから成る群から選択され、ここで、前記アリール、アラルキルまたはヘテロアリールは場合により１から３個のＲBで置換されていてもよく、ここで、各ＲBは、独立して、ハロゲン、ニトロ、シアノ、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、Ｃ1−Ｃ6アルキルカルボニル、カルボキシＣ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルキルスルホニル、トリフルオロメチル、アミノ、ジ（Ｃ1−Ｃ6アルキル）アミノ、アセチルアミノ、カルボキシＣ1−Ｃ6アルキルカルボニルアミノ、ヒドロキシＣ1−Ｃ6アルキルアミノ、ＮＨＲAおよびＮ（ＲA）2から成る群から選択され、
Ｒ2は、Ｃ5−Ｃ10アルキル（場合によりハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、アミノ、ＮＨＲAまたはＮ（ＲA）2から独立して選択される１から３個の置換基で置換されていてもよい）、アリール（場合によりＲCから独立して選択される１から３個の置換基で置換されていてもよい）、シクロアルキル（場合によりＲAから独立して選択される１から３個の置換基で置換されていてもよい）、ヘテロアリール（場合によりＲCから独立して選択される１から３個の置換基で置換されていてもよい）およびヘテロシクロアルキル（場合によりＲCから独立して選択される１から３個の置換基で置換されていてもよい）から成る群から選択され、ここで、ＲCは、ハロゲン、ニトロ、シアノ、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ＮＨ2、ＮＨ（Ｃ1−Ｃ6アルキル）およびＮ（Ｃ1−Ｃ6アルキル）2から成る群から選択され、
Ｒ3は、水素、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルキルカルボニル、Ｃ2−Ｃ6アルケニルカルボニルおよびＣ2−Ｃ6アルキニルカルボニルから成る群から選択され、
ｂは、０から４の整数であり、
Ｒ4は、独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、ニトロ、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、Ｃ1−Ｃ6アルコキシカルボニル、トリフルオロメチル、フェニル（ここで、このフェニル基は場合によりＲDから独立して選択される１から３個の置換基で置換されていてもよい）、フェニルスルホニル、ナフチル、Ｃ1−Ｃ6アラルキル、−Ｏ−アラルキル（ここで、前記アラルキル基は場合によりＲDから独立して選択される１から３個の置換基で置換されていてもよい）、ヘテロアリール（ここで、このヘテロアリールは場合によりＲDから独立して選択される１から３個の置換基で置換されていてもよい）、ヘテロシクロアルキル、ＮＨ2、
【化２】
2005532370.tif 000002
から成る群から選択され、ここで、各ＲDは、独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、Ｃ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4アルキルチオ、ヒドロキシＣ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、Ｃ1−Ｃ4アルコキシカルボニル、Ｃ1−Ｃ4アルキルカルボニル、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ＮＨ2、ＮＨＲA、Ｎ（ＲA）2、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲA）2、アセチルアミノ、ニトロ、シアノ、ホルミル、Ｃ1−Ｃ6アルキルスルホニル、カルボキシＣ1−Ｃ6アルキルおよびアラルキルから成る群から選択され、
ｃは、０から４の整数であり、
Ｒ5は、独立して、ハロゲン、ニトロ、ヒドロキシ、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、−ＮＨ2、−ＮＨＲA、−Ｎ（ＲA）2、−ＯＲA、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲA、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲA）2、−ＮＨＣ（Ｏ）ＲA、−ＳＯ2ＮＨＲA、−ＳＯ2Ｎ（ＲA）2（ここで、ＲAは、この上で定義した通りである）、フェニル（場合によりＲBから独立して選択される１から３個の置換基で置換されていてもよい）、ヘテロアリール（場合によりＲBから独立して選択される１から３個の置換基で置換されていてもよい）およびヘテロシクロアルキル（場合によりＲBから独立して選択される１から３個の置換基で置換されていてもよい）から成る群から選択され、
ａは、０から１の整数であり、
Ｙは、−Ｃ1−Ｃ6アルキル−、−Ｃ（Ｏ）−、−（Ｃ1−Ｃ6アルキル）カルボニル−、−（Ｃ2−Ｃ6アルケニル）カルボニル−、−（Ｃ2−Ｃ6アルキニル）カルボニル−、−カルボニル（Ｃ1−Ｃ6アルキル）−、−カルボニル（Ｃ2−Ｃ6アルケニル）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ1−Ｃ6アルキル）−、−Ｃ（Ｓ）−、−ＳＯ2−、−（Ｃ1−Ｃ6アルキル）スルホニル−、−スルホニル（Ｃ1−Ｃ6アルキル）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ6アルキル）−、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ3−Ｃ7シクロアルキル）−および−（Ｃ3−Ｃ7シクロアルキル）−Ｃ（Ｏ）−から成る群から選択され、
【化３】
2005532370.tif 000003
は、フェニル、フリル、チエニルおよびピロリルから成る群から選択され、
【化４】
2005532370.tif 000004
は、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから成る群
から選択されるが、
但し、Ｒ1が水素であり、Ｒ3が水素であり、ｂが０であり、ｃが０であり、ａが１であ
り、
Ｙが−ＣＨ2−であり、
【化５】
2005532370.tif 000005
がフェニルでありそして
【化６】
2005532370.tif 000006
がフェニルの時にはＲ2がトリメトキシフェニルではないことを条件とする］
で表される化合物またはこれの薬学的に受け入れられる塩。
【請求項２】
Ｒ1が水素であり、
Ｒ2がフェニル（場合によりハロゲン、ニトロ、シアノ、Ｃ1−Ｃ3アルキル、Ｃ1−Ｃ3アルコキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ＮＨ2、ＮＨ（Ｃ1−Ｃ3アルキル）またはＮ（Ｃ1−Ｃ3アルキル）2から選択される１から２個の置換基で置換されていてもよい）、ヘテロアリールおよびヘテロシクロアルキルから成る群から選択され、
Ｒ3がＨおよびＣ1−Ｃ4アルキルから成る群から選択され、
ｂが０から４の整数であり、
Ｒ4がハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、Ｃ1−Ｃ3アルキル、Ｃ1−Ｃ3アルコキシ、Ｃ1−Ｃ3アルコキシカルボニル、フェニル（ここで、このフェニルは場合によりヒドロキシ、カルボキシ、Ｃ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4アルキルチオ、ヒドロキシＣ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、Ｃ1−Ｃ4アルコキシカルボニル、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲA）2、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、アミノ、（Ｃ1−Ｃ4アルキル）アミノ、ジ（Ｃ1−Ｃ4アルキル）アミノ、ニトロ、シアノまたはホルミルから選択される１から２個の置換基で置換されていてもよい）、Ｏ−アラルキル、ヘテロアリール（ここで、このヘテロアリールは場合によりヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、Ｃ1−Ｃ3アルキル、Ｃ1−Ｃ3アルコキシ、Ｃ1−Ｃ3アルコキシカルボニル、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲA）2、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、アミノ、ニトロ、Ｃ1−Ｃ3アルキルカルボニルまたはＣ1-4アラルキルから選択される１から２個の置換基で置換されていてもよい）、ヘテロシクロアルキル、
【化７】
2005532370.tif 000007
から成る群から選択され、
ｃが０であり、
ａが０から１の整数であり、
Ｙが−Ｃ1−Ｃ4アルキル−、−Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ1−Ｃ4アルキル）−、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ4アルキル）−、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ2−Ｃ4アルケニル）−、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ3−Ｃ7シクロアルキル）−および−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ3アルキル）−から成る群から選択され、
【化８】
2005532370.tif 000008
がフェニルであり、
【化９】
2005532370.tif 000009
がフェニル、ヘテロアリールおよびヘテロシクロアルキルから成る群から選択される、
請求項１記載の化合物またはこれの薬学的に受け入れられる塩。
【請求項３】
Ｒ2が３，４−メチレンジオキシフェニル、３，４−ジメトキシフェニル、５−（２，３−ジヒドロベンゾフリル）、３，４−ジヒドロベンゾ−［１，４］−ジオキシン−６−イル、５−ベンゾフリル、５−インダニルおよび３−チエニルから成る群から選択され、
Ｒ3がＨおよびメチルから成る群から選択され、
Ｒ4がブロモ、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、メチル、フェニル、４−ヒドロキシフェニル、３−ヒドロキシメチルフェニル、４−ヒドロキシメチルフェニル、４−カルボキシフェニル、４−メチルフェニル、４−メトキシフェニル、３，４−ジメトキシフェニル、４−メトキシカルボニル、４−メトキシカルボニルフェニル、３−トリフルオロメチルフェニル、４−シアノフェニル、４−アミノフェニル、４−ジメチルアミノフェニル、３−ニトロフェニル、４−ニトロフェニル、４−ホルミルフェニル、４−メチルチオフェニル、ベンジルオキシ、２−ピリジニル、３−ピリジニル、４−ピリジニル、Ｎ−オキシ−２−ピリジニル、３−チエニル、２−フリル、１−イミダゾリル、５−（１−ベンジル−２−メチルイミダゾリル）、５−（１，２−ジメチルイミダゾリル）、５−（１−メチルイミダゾリル）、５−（１−ベンジルイミダゾリル）、３，４−メチレンジオキシフェニル、
【化１０】
2005532370.tif 000010
から成る群から選択され、
Ｙが−ＣＨ2−、−Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−ＣＨ2−、−Ｃ（Ｏ）−ＣＨ2ＣＨ2−、−Ｃ（Ｏ）−ＣＨ＝ＣＨ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−ＣＨ2−（１０７）、−Ｃ（Ｏ）−シクロプロピルおよび−Ｃ（Ｏ）ＣＨ2から成る群から選択され、
【化１１】
2005532370.tif 000011
がフェニル、２−フリル、２−ベンゾ（ｂ）フリル、２−ピリミジニル、２−ピリジニル、３−ピリジニル、４−ピリジニル、１−イミダゾリル、２−イミダゾリル、２−チアゾリルおよび２−オキサ−ビシクロ［２．２．１］ヘプタニルから成る群から選択される、請求項２記載の化合物またはこれの薬学的に受け入れられる塩。
【請求項４】
Ｒ2が３，４−メチレンジオキシフェニル、５−（２，３−ジヒドロベンゾフリル）、３，４−ジヒドロベンゾ−［１，４］−ジオキシン−６−イル、３−チエニル、５−インダニルおよび５−ベンゾフリルから成る群から選択され、
Ｒ3がＨであり、
ｂが０から１の整数であり、
Ｒ4が５−ブロモ、２−ヒドロキシ、６−ヒドロキシ、４−カルボキシ、フェニル、４−ヒドロキシフェニル、３−ヒドロキシメチルフェニル、４−ヒドロキシメチルフェニル、４−カルボキシフェニル、４−メチルフェニル、４−メチルチオフェニル、４−メトキシフェニル、３，４−ジメトキシフェニル、４−メトキシカルボニル、４−メトキシカルボニルフェニル、３−トリフルオロメチルフェニル、４−アミノフェニル、４−ジメチルアミノフェニル、３−ニトロフェニル、４−ニトロフェニル、４−シアノフェニル、４−ホルミルフェニル、ベンジルオキシ、２−ピリジニル、３−ピリジニル、４−ピリジニル、２−フリル、３−チエニル、Ｎ−オキソ−２−ピリジニル、１−イミダゾリル、５−（１−ベンジル−２−メチルイミダゾリル）、５−（１，２−ジメチルイミダゾリル）、３，４−メチレンジオキシフェニル、
【化１２】
2005532370.tif 000012
から成る群から選択され、
Ｙが−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−ＣＨ2−、−Ｃ（Ｏ）−ＣＨ2ＣＨ2−、−Ｃ（Ｏ）−ＣＨ＝ＣＨ−および−Ｃ（Ｏ）−シクロプロピルから成る群から選択され、
【化１３】
2005532370.tif 000013
がフェニル、２−フリル、２−ベンゾ（ｂ）フリル、２−ピリミジニル、２−ピリジニル、３−ピリジニル、４−ピリジニルおよび２−チアゾリルから成る群から選択される、
請求項３記載の化合物またはこれの薬学的に受け入れられる塩。
【請求項５】
Ｒ2が３，４−メチレンジオキシフェニル、５−（２，３−ジヒドロベンゾフリル）、３，４−ジヒドロベンゾ−［１，４］−ジオキシン−６−イル、３−チエニル、５−インダニルおよび５−ベンゾフリルから成る群から選択され、
Ｒ4が５−ブロモ、２−ヒドロキシ、６−ヒドロキシ、４−カルボキシ、フェニル、４−ヒドロキシフェニル、３−ヒドロキシメチルフェニル、４−ヒドロキシメチルフェニル、４−カルボキシフェニル、４−メチルフェニル、４−メチルチオフェニル、４−メトキシフェニル、３，４−ジメトキシフェニル、４−メトキシカルボニル、４−メトキシカルボニルフェニル、３−トリフルオロメチルフェニル、４−アミノフェニル、４−ジメチルアミノフェニル、３−ニトロフェニル、４−ニトロフェニル、４−シアノフェニル、４−ホルミルフェニル、ベンジルオキシ、２−ピリジニル、３−ピリジニル、４−ピリジニル、Ｎ−オキソ−２−ピリジニル、３−チエニル、２−フリル、１−イミダゾリル、５−（１−ベンジル−２−メチルイミダゾリル）、５−（１，２−ジメチルイミダゾリル）、３，４−メチレンジオキシフェニル、
【化１４】
2005532370.tif 000014
から成る群から選択され、
Ｙが−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−ＣＨ2−および−Ｃ（Ｏ）−ＣＨ＝ＣＨ−から成る群から選択される、
請求項４記載の化合物またはこれの薬学的に受け入れられる塩。
【請求項６】
Ｒ4が６−ヒドロキシ、４−カルボキシ、フェニル、４−ヒドロキシフェニル、３−ヒドロキシメチルフェニル、４−メチルフェニル、４−メチルチオフェニル、４−メトキシフェニル、３，４−ジメトキシフェニル、４−メトキシカルボニル、３−トリフルオロメチルフェニル、３−ニトロフェニル、４−ニトロフェニル、２−ピリジニル、３−ピリジニル、４−ピリジニル、Ｎ−オキソ−２−ピリジニル、３−チエニル、５−（１−ベンジル−２−メチルイミダゾリル）、５−（１，２−ジメチルイミダゾリル）、
【化１５】
2005532370.tif 000015
から成る群から選択される、
請求項５記載の化合物またはこれの薬学的に受け入れられる塩。
【請求項７】
Ｒ2が３，４−メチレンジオキシフェニルおよび５−（２，３−ジヒドロベンゾフリル）から成る群から選択され、
Ｒ4がヒドロキシ、４−メチルフェニル、４−メトキシフェニル、３，４−ジメトキシフェニル、４−メトキシカルボニル、３−トリフルオロメチルフェニル、４−ニトロフェニル、２−ピリジニル、３−ピリジニル、
【化１６】
2005532370.tif 000016
から成る群から選択され、
Ｙが−Ｃ（Ｏ）−および−Ｃ（Ｏ）Ｏ−ＣＨ2−から成る群から選択され、
【化１７】
2005532370.tif 000017
が２−フリル、２−ベンゾ（ｂ）フリル、４−ピリジニル、２−ピリミジニルおよび２−チアゾリルから成る群から選択される、
請求項６記載の化合物またはこれの薬学的に受け入れられる塩。
【請求項８】
式（ＩＶ）
【化１８】
2005532370.tif 000018
［式中、
Ｒ1は、水素、カルボキシ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1−Ｃ6アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｃ1−Ｃ6アルキル−ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｃ1−Ｃ6アルキル−ＮＨＲA、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｃ1−Ｃ6アルキル−Ｎ（ＲA）2、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨＲA、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（ＲA）2、−Ｃ1−Ｃ6アルキル−ＮＨ2、−Ｃ1−Ｃ6アルキル−ＮＨＲA、−Ｃ1−Ｃ6アルキル−Ｎ（ＲA）2、−ＮＨ−Ｃ1−Ｃ6アルキル−Ｎ（ＲA）2から成る群から選択され、ここで、各ＲAは、独立して、Ｃ1−Ｃ6アルキル、アリール、Ｃ1−Ｃ6アラルキルおよびヘテロアリールから成る群から選択され、ここで、前記アリール、アラルキルまたはヘテロアリールは場合により１から３個のＲBで置換されていてもよく、ここで、各ＲBは、独立して、ハロゲン、ニトロ、シアノ、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、Ｃ1−Ｃ6アルキルカルボニル、カルボキシＣ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルキルスルホニル、トリフルオロメチル、アミノ、ジ（Ｃ1−Ｃ6アルキル）アミノ、アセチルアミノ、カルボキシＣ1−Ｃ6アルキルカルボニルアミノ、ヒドロキシＣ1−Ｃ6アルキルアミノ、ＮＨＲAおよびＮ（ＲA）2から成る群から選択され、
Ｒ2は、Ｃ5−Ｃ10アルキル（場合によりハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、アミノ、ＮＨＲAまたはＮ（ＲA）2から独立して選択される１から３個の置換基で置換されていてもよい）、アリール（場合によりＲCから独立して選択される１から３個の置換基で置換されていてもよい）、シクロアルキル（場合によりＲAから独立して選択される１から３個の置換基で置換されていてもよい）、ヘテロアリール（場合によりＲCから独立して選択される１から３個の置換基で置換されていてもよい）およびヘテロシクロアルキル（場合によりＲCから独立して選択される１から３個の置換基で置換されていてもよい）から成る群から選択され、ここで、ＲCは、ハロゲン、ニトロ、シアノ、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ＮＨ2、ＮＨ（Ｃ1−Ｃ6アルキル）およびＮ（Ｃ1−Ｃ6アルキル）2から成る群から選択され、
Ｒ3は、水素、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルキルカルボニル、Ｃ2−Ｃ6アルケニルカルボニルおよびＣ2−Ｃ6アルキニルカルボニルから成る群から選択され、
ｂは、０から４の整数であり、
Ｒ4は、独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、ニトロ、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、Ｃ1−Ｃ6アルコキシカルボニル、トリフルオロメチル、フェニル（ここで、このフェニル基は場合によりＲDから独立して選択される１から３個の置換基で置換されていてもよい）、フェニルスルホニル、ナフチル、Ｃ1−Ｃ6アラルキル、−Ｏ−アラルキル（ここで、前記アラルキル基は場合によりＲDから独立して選択される１から３個の置換基で置換されていてもよい）、ヘテロアリール（ここで、このヘテロアリールは場合によりＲDから独立して選択される１から３個の置換基で置換されていてもよい）、ヘテロシクロアルキル、ＮＨ2、
【化１９】
2005532370.tif 000019
から成る群から選択され、ここで、
各ＲDは、独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、Ｃ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4アルキルチオ、ヒドロキシＣ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、Ｃ1−Ｃ4アルコキシカルボニル、Ｃ1−Ｃ4アルキルカルボニル、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ＮＨ2、ＮＨＲA、Ｎ（ＲA）2、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲA）2、アセチルアミノ、ニトロ、シアノ、ホルミル、Ｃ1−Ｃ6アルキルスルホニル、カルボキシＣ1−Ｃ6アルキルおよびアラルキルから成る群から選択され、
ｃは、０から４の整数であり、
Ｒ5は、独立して、ハロゲン、ニトロ、ヒドロキシ、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、−ＮＨ2、−ＮＨＲA、−Ｎ（ＲA）2、−ＯＲA、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲA、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲA）2、−ＮＨＣ（Ｏ）ＲA、−ＳＯ2ＮＨＲA、−ＳＯ2Ｎ（ＲA）2（ここで、ＲAは、この上で定義した通りである）、フェニル（場合によりＲBから独立して選択される１から３個の置換基で置換されていてもよい）、ヘテロアリール（場合によりＲBから独立して選択される１から３個の置換基で置換されていてもよい）およびヘテロシクロアルキル（場合によりＲBから独立して選択される１から３個の置換基で置換されていてもよい）から成る群から選択され、
ａは、０から１の整数であり、
Ｙは、−Ｃ1−Ｃ6アルキル−、−Ｃ（Ｏ）−、−（Ｃ1−Ｃ6アルキル）カルボニル−、−（Ｃ2−Ｃ6アルケニル）カルボニル−、−（Ｃ2−Ｃ6アルキニル）カルボニル−、−カルボニル（Ｃ1−Ｃ6アルキル）−、−カルボニル（Ｃ2−Ｃ6アルケニル）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ1−Ｃ6アルキル）−、−Ｃ（Ｓ）−、−ＳＯ2−、−（Ｃ1−Ｃ6アルキル）スルホニル−、−スルホニル（Ｃ1−Ｃ6アルキル）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ6アルキル）−、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ3−Ｃ7シクロアルキル）−および−（Ｃ3−Ｃ7シクロアルキル）−Ｃ（Ｏ）−から成る群から選択され、
【化２０】
2005532370.tif 000020
は、フェニル、フリル、チエニルおよびピロリルから成る群から選択され、
【化２１】
2005532370.tif 000021
は、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから成る群から選択される］
で表される化合物またはこれの薬学的に受け入れられる塩。
【請求項９】
Ｒ1が水素であり、
Ｒ2がフェニル（場合によりハロゲン、ニトロ、シアノ、Ｃ1−Ｃ3アルキル、Ｃ1−Ｃ3アルコキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ＮＨ2、ＮＨ（Ｃ1−Ｃ3アルキル）またはＮ（Ｃ1−Ｃ3アルキル）2から選択される１から２個の置換基で置換されていてもよい）、ヘテロアリールおよびヘテロシクロアルキルから成る群から選択され、
Ｒ3がＨおよびＣ1−Ｃ4アルキルから成る群から選択され、
ｂが０から４の整数であり、
Ｒ4がハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、Ｃ1−Ｃ3アルキル、Ｃ1−Ｃ3アルコキシ、Ｃ1−Ｃ3アルコキシカルボニル、フェニル（ここで、このフェニルは場合によりヒドロキシ、カルボキシ、Ｃ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4アルキルチオ、ヒドロキシＣ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、Ｃ1−Ｃ4アルコキシカルボニル、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲA）2、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、アミノ、（Ｃ1−Ｃ4アルキル）アミノ、ジ（Ｃ1−Ｃ4アルキル）アミノ、ニトロ、シアノまたはホルミルから選択される１から２個の置換基で置換されていてもよい）、Ｏ−アラルキル、ヘテロアリール（ここで、このヘテロアリールは場合によりヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、Ｃ1−Ｃ3アルキル、Ｃ1−Ｃ3アルコキシ、Ｃ1−Ｃ3アルコキシカルボニル、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲA）2、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、アミノ、ニトロ、Ｃ1−Ｃ3アルキルカルボニルまたはＣ1-4アラルキルから選択される１から２個の置換基で置換されていてもよい）、ヘテロシクロアルキル、
【化２２】
2005532370.tif 000022
から成る群から選択され、
ｃが０であり、
ａが０から１の整数であり、
Ｙが−Ｃ1−Ｃ4アルキル−、−Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ1−Ｃ4アルキル）−、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ4アルキル）−、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ2−Ｃ4アルケニル）−、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ3−Ｃ7シクロアルキル）−および−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ3アルキル）−から成る群から選択され、
【化２３】
2005532370.tif 000023
がフェニルであり、
【化２４】
2005532370.tif 000024
がフェニル、ヘテロアリールおよびヘテロシクロアルキルから成る群から選択される、
請求項８記載の化合物またはこれの薬学的に受け入れられる塩。
【請求項１０】
Ｒ2が３，４−メチレンジオキシフェニル、３，４−ジメトキシフェニル、５−（２，３−ジヒドロベンゾフリル）、３，４−ジヒドロベンゾ−［１，４］−ジオキシン−６−イル、５−ベンゾフリル、５−インダニルおよび３−チエニルから成る群から選択され、
Ｒ3がＨおよびメチルから成る群から選択され、
Ｒ4がブロモ、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、メチル、フェニル、４−ヒドロキシフェニル、３−ヒドロキシメチルフェニル、４−ヒドロキシメチルフェニル、４−カルボキシフェニル、４−メチルフェニル、４−メトキシフェニル、３，４−ジメトキシフェニル、４−メトキシカルボニル、４−メトキシカルボニルフェニル、３−トリフルオロメチルフェニル、４−シアノフェニル、４−アミノフェニル、４−ジメチルアミノフェニル、３−ニトロフェニル、４−ニトロフェニル、４−ホルミルフェニル、４−メチルチオフェニル、ベンジルオキシ、２−ピリジニル、３−ピリジニル、４−ピリジニル、Ｎ−オキシ−２−ピリジニル、３−チエニル、２−フリル、１−イミダゾリル、５−（１−ベンジル−２−メチルイミダゾリル）、５−（１，２−ジメチルイミダゾリル）、５−（１−メチルイミダゾリル）、５−（１−ベンジルイミダゾリル）、３，４−メチレンジオキシフェニル、
【化２５】
2005532370.tif 000025
から成る群から選択され、
Ｙが−ＣＨ2−、−Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−ＣＨ2−、−Ｃ（Ｏ）−ＣＨ2ＣＨ2−、−Ｃ（Ｏ）−ＣＨ＝ＣＨ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−ＣＨ2−（１０７）、−Ｃ（Ｏ）−シクロプロピルおよび−Ｃ（Ｏ）ＣＨ2から成る群から選択され、
【化２６】
2005532370.tif 000026
がフェニル、２−フリル、２−ベンゾ（ｂ）フリル、２−ピリミジニル、２−ピリジニル、３−ピリジニル、４−ピリジニル、１−イミダゾリル、２−イミダゾリル、２−チアゾリルおよび２−オキサ−ビシクロ［２．２．１］ヘプタニルから成る群から選択される、
請求項９記載の化合物またはこれの薬学的に受け入れられる塩。
【請求項１１】
Ｒ2が３，４−メチレンジオキシフェニル、５−（２，３−ジヒドロベンゾフリル）、３，４−ジヒドロベンゾ−［１，４］−ジオキシン−６−イル、３−チエニル、５−インダニルおよび５−ベンゾフリルから成る群から選択され、
Ｒ3がＨであり、
ｂが０から１の整数であり、
Ｒ4が５−ブロモ、２−ヒドロキシ、６−ヒドロキシ、４−カルボキシ、フェニル、４−ヒドロキシフェニル、３−ヒドロキシメチルフェニル、４−ヒドロキシメチルフェニル、４−カルボキシフェニル、４−メチルフェニル、４−メチルチオフェニル、４−メトキシフェニル、３，４−ジメトキシフェニル、４−メトキシカルボニル、４−メトキシカルボニルフェニル、３−トリフルオロメチルフェニル、４−アミノフェニル、４−ジメチルアミノフェニル、３−ニトロフェニル、４−ニトロフェニル、４−シアノフェニル、４−ホルミルフェニル、ベンジルオキシ、２−ピリジニル、３−ピリジニル、４−ピリジニル、２−フリル、３−チエニル、Ｎ−オキソ−２−ピリジニル、１−イミダゾリル、５−（１−ベンジル−２−メチルイミダゾリル）、５−（１，２−ジメチルイミダゾリル）、３，４−メチレンジオキシフェニル、
【化２７】
2005532370.tif 000027
から成る群から選択され、
Ｙが−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−ＣＨ2−、−Ｃ（Ｏ）−ＣＨ2ＣＨ2−、−Ｃ（Ｏ）−ＣＨ＝ＣＨ−および−Ｃ（Ｏ）−シクロプロピルから成る群から選択され、
【化２８】
2005532370.tif 000028
がフェニル、２−フリル、２−ベンゾ（ｂ）フリル、２−ピリミジニル、２−ピリジニル、３−ピリジニル、４−ピリジニルおよび２−チアゾリルから成る群から選択される、
請求項１０記載の化合物またはこれの薬学的に受け入れられる塩。
【請求項１２】
Ｒ2が３，４−メチレンジオキシフェニル、５−（２，３−ジヒドロベンゾフリル）、３，４−ジヒドロベンゾ−［１，４］−ジオキシン−６−イル、３−チエニル、５−インダニルおよび５−ベンゾフリルから成る群から選択され、
Ｒ4が５−ブロモ、２−ヒドロキシ、６−ヒドロキシ、４−カルボキシ、フェニル、４−ヒドロキシフェニル、３−ヒドロキシメチルフェニル、４−ヒドロキシメチルフェニル、４−カルボキシフェニル、４−メチルフェニル、４−メチルチオフェニル、４−メトキシフェニル、３，４−ジメトキシフェニル、４−メトキシカルボニル、４−メトキシカルボニルフェニル、３−トリフルオロメチルフェニル、４−アミノフェニル、４−ジメチルアミノフェニル、３−ニトロフェニル、４−ニトロフェニル、４−シアノフェニル、４−ホルミルフェニル、ベンジルオキシ、２−ピリジニル、３−ピリジニル、４−ピリジニル、Ｎ−オキソ−２−ピリジニル、３−チエニル、２−フリル、１−イミダゾリル、５−（１−ベンジル−２−メチルイミダゾリル）、５−（１，２−ジメチルイミダゾリル）、３，４−メチレンジオキシフェニル、
【化２９】
2005532370.tif 000029
から成る群から選択され、
Ｙが−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−ＣＨ2−および−Ｃ（Ｏ）−ＣＨ＝ＣＨ−から成る群から選択される、
請求項１１記載の化合物またはこれの薬学的に受け入れられる塩。
【請求項１３】
Ｒ4が６−ヒドロキシ、４−カルボキシ、フェニル、４−ヒドロキシフェニル、３−ヒドロキシメチルフェニル、４−メチルフェニル、４−メチルチオフェニル、４−メトキシフェニル、３，４−ジメトキシフェニル、４−メトキシカルボニル、３−トリフルオロメチルフェニル、３−ニトロフェニル、４−ニトロフェニル、２−ピリジニル、３−ピリジニル、４−ピリジニル、Ｎ−オキソ−２−ピリジニル、３−チエニル、５−（１−ベンジル−２−メチルイミダゾリル）、５−（１，２−ジメチルイミダゾリル）、
【化３０】
2005532370.tif 000030
から成る群から選択される、
請求項１２記載の化合物またはこれの薬学的に受け入れられる塩。
【請求項１４】
Ｒ2が３，４−メチレンジオキシフェニルおよび５−（２，３−ジヒドロベンゾフリル）から成る群から選択され、
Ｒ4がヒドロキシ、４−メチルフェニル、４−メトキシフェニル、３，４−ジメトキシフェニル、４−メトキシカルボニル、３−トリフルオロメチルフェニル、４−ニトロフェニル、２−ピリジニル、３−ピリジニル、
【化３１】
2005532370.tif 000031
から成る群から選択され、
Ｙが−Ｃ（Ｏ）−および−Ｃ（Ｏ）Ｏ−ＣＨ2−から成る群から選択され、
【化３２】
2005532370.tif 000032
が２−フリル、２−ベンゾ（ｂ）フリル、４−ピリジニル、２−ピリミジニルおよび２−チアゾリルから成る群から選択される、
請求項１３記載の化合物またはこれの薬学的に受け入れられる塩。
【請求項１５】
薬学的に受け入れられる担体と請求項１記載の化合物を含んで成る薬剤組成物。
【請求項１６】
請求項１記載の化合物と薬学的に受け入れられる担体を混合することで作られた薬剤組成物。
【請求項１７】
請求項１記載の化合物と薬学的に受け入れられる担体を混合することを含んで成る薬剤組成物製造方法。
【請求項１８】
性的機能不全の治療を必要としている被験体におけるその治療用医薬製剤の調製のための請求項１記載の化合物の使用。
【請求項１９】
性的機能不全の治療を必要としている被験体におけるその治療用医薬製剤の調製のための請求項１５記載の化合物の使用。
【請求項２０】
性的機能不全が男性の性的機能不全、男性の勃起不全、インポテンス、女性の性的機能不全、女性の性的興奮不全、そして膣および陰核の組織における血流および一酸化窒素産生に関係した女性の性的機能不全である請求項１８記載の使用。
【請求項２１】
陰茎組織の中のｃＧＭＰの濃度を高くすることを必要としている男性被験体におけるそれを高める医薬製剤の調製のための請求項１記載の化合物の使用。
【請求項２２】
男性の勃起不全（ＥＤ）、インポテンス、女性の性的興奮不全、膣および陰核の組織における血流および一酸化窒素産生に関係した女性の性的機能不全、早産、月経困難症、心臓血管疾患、アテローム性動脈硬化症、動脈閉塞性疾患、血栓症、冠動脈再狭窄、狭心症、心筋梗塞、心不全、虚血性心疾患、高血圧症、肺高血圧症、喘息、間欠性跛行および糖尿病性合併症から成る群から選択される状態の治療を必要としている被験体におけるその治療用医薬製剤の調製のための請求項１記載の化合物の使用。