【手続補正書】
【提出日】平成17年10月5日(2005.10.5)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式(I):
【化１】
2005523268.tif 000001
［式中、
R1は、C1-6アルキルまたはC1-6ハロアルキルを表し;
R2は、-C(=O)-アリールまたは-C(=O)-ヘテロアリールを表し;
R3は、水素、メチル(α配置もしくはβ配置のいずれであってもよい)またはメチレンを表し;
R4およびR5は、同一であっても異なっていてもよく、それぞれが水素またはハロゲンを表し;
----は、単結合または二重結合を表す］
で表される化合物、またはその塩もしくは溶媒和物と、長時間作用型β2-アドレナリン受容体アゴニストと、を含む吸入投与用の医薬製剤であって、
製剤が24時間以上の期間にわたって呼吸器官の炎症性疾患の治療において治療上有用な効果を有するものである、前記製剤。
【請求項２】
式(I)の化合物またはその溶媒和物、および長時間作用型β2-アドレナリン受容体アゴニストがともに粒状形態で存在する、請求項1に記載の医薬製剤。
【請求項３】
製剤がさらに粒状担体を含む、請求項1または請求項2に記載の医薬製剤。
【請求項４】
担体がラクトースである、請求項3に記載の医薬製剤。
【請求項５】
さらに液化噴射ガスを含む、請求項1〜4のいずれか1項に記載の医薬製剤。
【請求項６】
呼吸器官の炎症性疾患が喘息である、請求項1〜5のいずれか1項に記載の医薬製剤。
【請求項７】
長時間作用型β2-アドレナリン受容体アゴニストが式(M):
【化２】
2005523268.tif 000002
［式中、
mは2〜8の整数であり；
nは3〜11の整数であり、但し、m+nは5〜19であり；
R11は-XSO2NR16R17
（式中、Xは-(CH2)p-またはC2-6アルケニレンであり；
R16およびR17は、独立して、水素、C1-6アルキル、C3-7シクロアルキル、C(O)NR18R19、フェニル、およびフェニル(C1-4アルキル)-から選択されるか、あるいは、R16およびR17は、それらが結合する窒素と互いに一緒になって5、6または7員含窒素環を形成し、かつ、R16およびR17は、場合によっては、ハロゲン、C1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、C1-6アルコキシ、水酸基置換C1-6アルコキシ、-CO2R18、-SO2NR18R19、-CONR18R19、-NR18C(O)R19、または5、6もしくは7員複素環から選択される１個または２個の基でそれぞれ置換されていてもよく；
R18およびR19は、独立して、水素、C1-6アルキル、C3-6シクロアルキル、フェニル、およびフェニル(C1-4アルキル)-から選択され；
pは0〜6、好ましくは0〜4の整数である）
であり；
R12およびR13は、独立して、水素、C1-6アルキル、C1-6アルコキシ、ハロゲン、フェニル、およびC1-6ハロアルキルから選択され；
R14およびR15は、独立して、水素およびC1-4アルキルから選択され、但し、R14およびR15中の炭素原子数の合計が４以下である］
で表される化合物、またはその塩もしくは溶媒和物である、請求項1〜6のいずれか1項に記載の医薬製剤。
【請求項８】
式(I)で表される化合物が、6α,9α-ジフルオロ-11β-ヒドロキシ-16α-メチル-17α-[(4-メチル-1,3-チアゾール-5-カルボニル)オキシ]-3-オキソ-アンドロスタ-1,4-ジエン-17β-カルボチオ酸S-フルオロメチルエステルまたはその塩もしくは溶媒和物である、請求項1〜7のいずれか1項に記載の医薬製剤。
【請求項９】
式(I):
【化３】
2005523268.tif 000003
［式中、
R1は、C1-6アルキルまたはC1-6ハロアルキルを表し;
R2は、-C(=O)-アリールまたは-C(=O)-ヘテロアリールを表し;
R3は、水素、メチル(α配置もしくはβ配置のいずれであってもよい)またはメチレンを表し;
R4およびR5は、同一であっても異なっていてもよく、それぞれが水素またはハロゲンを表し;
----は、単結合または二重結合を表す］
で表される化合物、またはその塩もしくは溶媒和物と、長時間作用型β2-アドレナリン受容体アゴニストと、を含む医薬製剤の複数回の用量を含有する吸入器であって、
製剤が24時間以上の期間にわたって呼吸器官の炎症性疾患の治療において治療上有用な効果を有するものであり、かつ用量が吸入による製剤の1日1回投与に好適なものである、前記吸入器。
【請求項１０】
式(I)の化合物またはその溶媒和物、および長時間作用型β2-アドレナリン受容体アゴニストがともに粒状形態で存在する、請求項9に記載の吸入器。
【請求項１１】
製剤がさらに粒状担体を含む、請求項9または10に記載の吸入器。
【請求項１２】
担体がラクトースである、請求項11に記載の吸入器。
【請求項１３】
さらに液化噴射ガスを含む、請求項9〜12のいずれか1項に記載の吸入器。
【請求項１４】
式(I):
【化４】
2005523268.tif 000004
［式中、
R1は、C1-6アルキルまたはC1-6ハロアルキルを表し;
R2は、-C(=O)-アリールまたは-C(=O)-ヘテロアリールを表し;
R3は、水素、メチル(α配置もしくはβ配置のいずれであってもよい)またはメチレンを表し;
R4およびR5は、同一であっても異なっていてもよく、それぞれが水素またはハロゲンを表し;
----は、単結合または二重結合を表す］
で表される粒状化合物、またはその塩もしくは溶媒和物と、長時間作用型β2-アドレナリン受容体アゴニストと、を含む医薬製剤の複数回の用量を含有する吸入器であって、
粒状長時間作用型β2-アドレナリン受容体アゴニストおよび担体の各薬剤が、吸入による1日1回の投薬後、24時間以上の期間にわたって、呼吸器官の炎症性疾患の治療における治療上有用な効果を提供するために適切な量で存在する、前記吸入器。
【請求項１５】
呼吸器官の炎症性疾患が喘息である、請求項9〜14のいずれか1項に記載の吸入器。
【請求項１６】
長時間作用型β2-アドレナリン受容体アゴニストが式(M):
【化５】
2005523268.tif 000005
［式中、
mは2〜8の整数であり；
nは3〜11の整数であり、但し、m+nは5〜19であり；
R11は-XSO2NR16R17
（式中、Xは-(CH2)p-またはC2-6アルケニレンであり；
R16およびR17は、独立して、水素、C1-6アルキル、C3-7シクロアルキル、C(O)NR18R19、フェニル、およびフェニル(C1-4アルキル)-から選択されるか、あるいは、R16およびR17は、それらが結合する窒素と互いに一緒になって5、6または7員含窒素環を形成し、かつ、R16およびR17は、場合によっては、ハロゲン、C1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、C1-6アルコキシ、水酸基置換C1-6アルコキシ、-CO2R18、-SO2NR18R19、-CONR18R19、-NR18C(O)R19、または5、6もしくは7員複素環から選択される１個または２個の基でそれぞれ置換されていてもよく；
R18およびR19は、独立して、水素、C1-6アルキル、C3-6シクロアルキル、フェニル、およびフェニル(C1-4アルキル)-から選択され；
pは0〜6、好ましくは0〜4の整数である）
であり；
R12およびR13は、独立して、水素、C1-6アルキル、C1-6アルコキシ、ハロゲン、フェニル、およびC1-6ハロアルキルから選択され；
R14およびR15は、独立して、水素およびC1-4アルキルから選択され、但し、R14およびR15中の炭素原子数の合計が４以下である］
で表される化合物、またはその塩もしくは溶媒和物である、請求項9〜15のいずれか1項に記載の吸入器。
【請求項１７】
式(I)で表される化合物が、6α,9α-ジフルオロ-11β-ヒドロキシ-16α-メチル-17α-[(4-メチル-1,3-チアゾール-5-カルボニル)オキシ]-3-オキソ-アンドロスタ-1,4-ジエン-17β-カルボチオ酸S-フルオロメチルエステルまたはその塩もしくは溶媒和物である、請求項9〜16のいずれか1項に記載の吸入器。
【請求項１８】
炎症性および／またはアレルギー症状のある患者の治療におけるヒト用薬剤または動物用薬剤で使用するための、1日1回治療用の請求項1〜8のいずれか1項に記載の製剤。
【請求項１９】
炎症性および／またはアレルギー性症状のある患者の治療における1日1回治療用の薬剤を製造するための、請求項1〜8のいずれか1項に記載の製剤の使用。