【手続補正書】
【提出日】平成18年8月7日(2006.8.7)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
局所的に投与される医薬および薬理的活性化合物の有効性および／または経皮性輸送を向上させるための方法であって、親油性で医薬的に受け入れられる化合物のリン酸塩誘導体の１つまたは数種の複合体の有効量を含んで成るキャリアーの中に医薬または薬理的活性化合物を組み入れるステップを含んで成る方法。
【請求項２】
前記親油性で医薬的に受け入れられる化合物がトコフェロール、ビタミンＡ（レチノール）、ビタミンＫ（メナジオン）、トコトリエノール類、ビタミンＤ（カルシフェロール）およびこれらの混合体からなるグループから選択される、請求項１に記載の方法。
【請求項３】
前記親油性で医薬的に受け入れられる化合物のリン酸塩誘導体の複合体がアルギニン、リジンおよび第３級置換アミンからなるグループから選択された複合体形成剤から調合される、請求項１又は２のいずれか１項に記載の方法。
【請求項４】
前記親油性で医薬的に受け入れられる化合物のリン酸誘導体が親油性で医薬的に受け入れられる化合物のモノフォスフェート、親油性で医薬的に受け入れられる化合物のジフォスフェートおよびこれらの混合体からなるグループから選択される、請求項１〜３のいずれか１項に記載の方法。
【請求項５】
前記親油性で医薬的に受け入れられる化合物のリン酸塩誘導体の１つまたは数種の有効量がキャリアーの総重量の１から９０％ｗ／ｗの範囲にある、請求項１〜４のいずれか１項に記載の方法。
【請求項６】
その有効量が４０から９０％ｗ／ｗの範囲にある、請求項５に記載の方法。
【請求項７】
その有効量が４５から７５％ｗ／ｗの範囲にある、請求項６に記載の方法。
【請求項８】
その有効量が５０から６０％ｗ／ｗの範囲にある、請求項７に記載の方法。
【請求項９】
その有効量が１から１０％ｗ／ｗの範囲にある、請求項５に記載の方法。
【請求項１０】
その有効量が１から１５％ｗ／ｗの範囲にある、請求項９に記載の方法。
【請求項１１】
その有効量が５から１０％ｗ／ｗの範囲にある、請求項１０に記載の方法。
【請求項１２】
前記親油性で医薬的に受け入れられる化合物のリン酸塩誘導体の１つまたは数種の複合体がトコフェロールおよびそれらの混合体のリン酸塩誘導体の１つまたは数種の複合体からなるグループから選択される、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１３】
前記親油性で医薬的に受け入れられる化合物のリン酸塩誘導体の１つまたは数種の複合体がラウリルアミノジプロピオン酸トコフェリルモノフォスフェート、ラウリルアミノジプロピオン酸トコフェリルジフォスフェートおよびこれらの混合体からなるグループから選択される、請求項１２に記載の方法。
【請求項１４】
トコフェロールのリン酸塩誘導体の１つまたは数種の複合体の有効量がキャリアーの総重量の０．１から１０％ｗ／ｗの範囲にある、請求項１２または１３に記載の方法。
【請求項１５】
その有効量が５から１０％ｗ／ｗの範囲にある、請求項１４に記載の方法。
【請求項１６】
その有効量がおよそ７．５％ｗ／ｗである、請求項１５に記載の方法。
【請求項１７】
キャリアーがさらに溶媒、表面活性剤、軟化剤、防腐剤、着色剤、芳香剤およびこれらの混合体からなるグループから選択された添加剤を含んで成る、請求項１〜１６のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１８】
キャリアーが７．５０％のラウリルアミノジプロピオン酸トコフェリルフォスフェート、６１．９５％の脱イオン水、５．００％のグリセリン、０．０５％のトリソジウムＥＤＴＡ、０．５０％のカルボマー（Ｃａｒｂｏｐｏｌ  Ｕｌｔｒｅｚ  １０）、２．００％のＰｈｏｅｎｏｘｏｌ  Ｔ（セテアリールアルコールおよびｃｅｔｅａｒｅｔｈ−２０）、１．００％のグリセリルステアレート（Ｅｍｅｒｅｓｔ  ２４００）、５．００％のイソプロピルミリステート（Ｐｅｌｅｍｏｌ  ＩＰＭ）、３．５０％のセチルエチルヘキサノエート（Ｐｅｌｅｍｏｌ  １６８）、３．５０％のイソセチルベヘネート（Ｐｅｌｅｍｏｌ  ＩＣＢ）、３．００％のオレイルエルケート（Ｃｅｔｉｏｌ  Ｊ−６００）、０．５０％のジメチコン（Ｄｏｗ  ２００，１００  ｃＳｔ）、５．００％の脱イオン水、０．５０％のトリエタノールアミン（９９％）および１．００％のＧｅｒｍａｂｅｎ  ＩＩ（プロピレングリコール、ジアゾリジニル尿素、メチルパラベンおよびプロピルパラベン）を含んで成る、請求項１に記載の方法。
【請求項１９】
医薬および薬理的活性化合物がモルヒネ、アトロピン、エストラジオールおよびテストステロンからなる群から選択される、請求項１〜１８のいずれか１項に記載の方法。
【請求項２０】
医薬または薬理的活性化合物の局所的な投薬において使用される、親油性の医薬的に受け入れられる化合物のリン酸塩誘導体の１つまたは数種の複合体の有効量を含んで成るキャリアー。
【請求項２１】
医薬または薬理的活性化合物の局所的な投薬において使用される、親油性で医薬的に受け入れられる化合物のリン酸塩誘導体の１つまたは数種の複合体の有効量を含んで成るキャリアーの組成物。
【請求項２２】
１つまたは数種の医薬または薬理的活性化合物および親油性で医薬的に受け入れられる化合物のリン酸塩誘導体の１つまたは数種の複合体の有効量を含んで成るキャリアーを含んで成る医薬組成物。
【請求項２３】
医薬または薬理的活性化合物の局所的投薬における使用のためのキャリアーの製造において、親油性で医薬的に受け入れられる化合物のリン酸塩誘導体の１つまたは数種の複合体の有効量の他の添加物をともなう使用。
【請求項２４】
局所的に投薬される医薬および薬理的活性化合物の有効性および経皮性輸送を向上させるための方法であって、親油性で医薬的に受け入れられる化合物の１つまたは数種のリン酸塩誘導体の有効量を含んで成るキャリアーの中に医薬または薬理的活性化合物を組み入れるステップを含んで成る方法。
【請求項２５】
医薬および薬理的活性化合物の局所的投薬における使用のための、親油性で医薬的に受け入れられる化合物の１つまたは数種のリン酸塩誘導体の有効量を含んで成るキャリアー。
【請求項２６】
医薬および薬理的活性化合物が、麻酔性鎮痛剤、モルヒネ、レボルファノール、非麻酔性鎮痛剤、コデイン、アセトアミノフェン、コルチコステロイド、コルチゾン、麻酔剤、プロポフォル、制吐剤、スコポラミン、交感神経興奮剤、アドレナリン、ドーパミン、抗てんかん剤、フォスフェニトイン、抗炎症剤、イブプロフェン、甲状腺ホルモン、抗甲状腺障害剤、チロキシン、植物性化学物質、α−ビサボロール、オイゲノール、シリビン、大豆イソフラボン、イリドイドグリコシド、アウクビン、カタルポール、セスキテルペンラクトン、アルニカカミッソニス由来のシュードグアヤノリド、テルペン、ロスマリン酸、ロスマノール、フェノリックグリコシド、サリチル酸塩、サリシン、サリゲニン、サリチル酸、トリテルペンタクサステロール、α−ラクツセロール、イソラクツセロール、ｐ−ヒドロキシフェニル酢酸誘導体タラクサコシド、ヒドロキノン誘導体、アルブチン、フェニルアルカノン、ジンゲロール、シャガオール、ハイパーシン、アシルフロログルシド、キサントフモール、ルプロン、フムロン、２−メチルブタ−３エン−２−オール、又はこれらのリン酸塩誘導体である、請求項１に記載の方法。