【手続補正書】
【提出日】平成18年5月30日(2006.5.30)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉを有する化合物またはその薬学的に受容可能な塩であって：
【化１】
2005533061.tif 000001
ここで：
Ｑは、−ＣＨ２−、−ＮＨ−または−Ｏ−である；
Ｗは、窒素またはＣ−Ｒ４から選択される；
Ｘは、ＣＨまたはＣＦから選択される；
Ｒ１は、５員〜６員アリール環であり、該アリール環は、１個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、酸素、窒素またはイオウから選択され、ここで：
Ｒ１は、０個〜３個の基で置換されており、該基は、Ｒ、オキソ、ＣＯ２Ｒ’、ＯＲ’、Ｎ（Ｒ’）２、ＳＲ’、ＮＯ２、ハロゲン、ＣＮ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｒ’、ＳＯ２Ｒ’、ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２またはＮＲ’ＳＯ２Ｒ’から選択される；
各Ｒ’は、別個に、水素、Ｃ１〜４脂肪族、または５員〜６員の飽和、不飽和またはアリール環から選択され、該環は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、ここで：
Ｒ’は、０個〜３個の基で置換されており、該基は、ハロゲン、オキソ、Ｒ０、Ｎ（Ｒ０）２、ＯＲ０、ＣＯ２Ｒ０、ＮＲ０Ｃ（Ｏ）Ｒ０、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ０）２、ＳＯ２Ｒ０、ＳＯ２Ｎ（Ｒ０）２またはＮＲ０ＳＯ２Ｒ０からなる群から選択される；
各Ｒ０は、別個に、水素またはＣ１〜４脂肪族から選択される；
Ｒ２は、水素またはＣ１〜３脂肪族基から選択される；
Ｒ３は、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、ＣＨ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｒ、ＣＯ２Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）Ｒ、ＳＯ２Ｒ、ＳＯ２Ｎ（Ｒ）２、ＳＯ２ＮＨＲ、Ｃ（Ｒ’）＝ＮＯＲ、Ｃ（Ｒ’）＝ＮＯＨ、Ｃ（Ｒ’）＝ＮＲ、Ｃ（Ｒ’）＝Ｎ−Ｎ（Ｒ２）Ｒ、ＮＯまたはＮＯ２から選択される；
各Ｒは、別個に、Ｔ−ＡｒまたはＣ１〜６脂肪族基から選択され、ここで：
該Ｃ１〜６脂肪族基は、０個〜３個の基で置換されており、該基は、別個に、Ｒ’、オキソ、ＣＯ２Ｒ’、ＯＲ’、Ｎ（Ｒ’）２、ＳＲ’、ＮＯ２、ハロゲン、ＣＮ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｒ’、ＳＯ２Ｒ’、ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２またはＮＲ’ＳＯ２Ｒ’から選択される；
Ｔは、（ＣＨ２）ｙであり、ここで、ｙは、０、１または２である；
Ａｒは、以下から選択される：
（ａ）３員〜８員の飽和、不飽和またはアリール環；
（ｂ）３員〜７員の複素環であって、該複素環は、１個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される；または
（ｃ）５員〜６員のヘテロアリール環であって、該ヘテロアリール環は、１個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、ここで：
Ａｒは、０個〜３個の基で置換されており、該基は、別個に、Ｒ’、オキソ、ＣＯ２Ｒ’、ＯＲ’、Ｎ（Ｒ’）２、ＳＲ’、ＮＯ２、ハロゲン、ＣＮ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｒ’、ＳＯ２Ｒ’、ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２またはＮＲ’ＳＯ２Ｒ’から選択される；そして
Ｒ４は、水素、フッ素またはＯＣＨ３から選択される、
化合物。
【請求項２】
Ｒ１が、必要に応じて置換した５員〜６員のヘテロアリール環であり、該ヘテロアリール環が、１個〜２個の窒素を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ１が、０個〜２個の基で置換されており、該基が、ハロゲン、オキソ、Ｒ、ＣＯ２Ｒ’、ＯＲ’、Ｎ（Ｒ’）２、ＳＲ’、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｒ’、ＳＯ２Ｒ’、ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２またはＮＲ’ＳＯ２Ｒ’から選択される、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ３が、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ、Ｃ（Ｏ）Ｒ、Ｃ（Ｒ）＝ＮＯＲ、Ｃ（Ｒ）＝ＮＯＨまたはＣＯ２Ｒから選択され、ここで：
各Ｒが、別個に、必要に応じて置換したＣ１〜４脂肪族基またはＴ−Ａｒから選択され、ここで：
Ｔが、（ＣＨ２）ｙであり、ここで、ｙが０、１または２である；そして
Ａｒが、必要に応じて置換した環であり、該環が、５員〜６員の飽和、不飽和またはアリール環、５員〜６員の複素環、または５員〜６員のヘテロアリール環から選択され、該複素環が、１個〜２個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子が、別個に、窒素、酸素またはイオウから別個に選択され、そして該ヘテロアリール環が、１個〜２個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子が、別個に、窒素、酸素またはイオウから別個に選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
各Ｒが、別個に、Ｃ１〜４脂肪族基またはＴ−Ａｒから選択され、ここで：
該Ｃ１〜４脂肪族基が、０個〜２個の基で置換されており、該基が、別個に、ハロゲン、ＯＲ’またはＮ（Ｒ’）２から選択される；
Ｔが、（ＣＨ２）ｙであり、ここで、ｙが、０、１または２である；そして
Ａｒが、ピロリジニル、フラニル、チアゾリル、テトラヒドロフラニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリジル、ピペリジニル、イミダゾリル、ピリダジニル、イソキサゾリル、ピラゾリル、テトラヒドロピラニルまたはシクロペンテンから選択され、ここで：
Ａｒが、０個〜２個の基で置換されており、該基が、別個に、Ｒ’、オキソ、ＯＲ’またはＮ（Ｒ’）２から選択される、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
前記化合物が、以下の式ＩＩまたはＩＩ’
【化２】
2005533061.tif 000002
またはそれらの薬学的に受容可能な塩である、請求項４に記載の化合物であって：
ここで：
環Ａは、０個〜２個の基で置換されており、該基は、別個に、Ｎ（Ｒ’）２、ＯＲ’、ＲまたはＳＲ’から選択される、
化合物。
【請求項７】
前記化合物が、以下の式ＩＩＩまたはＩＩＩ’
【化３】
2005533061.tif 000003
またはそれらの薬学的に受容可能な塩である、請求項４に記載の化合物であって：
ここで：
各環Ｂは、０個〜２個の基で置換されており、該基は、別個に、オキソまたはＲまたはから選択される、
化合物。
【請求項８】
前記化合物が、以下の式ＩＶ
【化４】
2005533061.tif 000004
の化合物またはそれらの薬学的に受容可能な塩である、請求項４に記載の化合物であって：
ここで：
描写したイミダゾール環は、その４−位置にてＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２で必要に応じて置換されているか、その２位置にてＲで必要に応じて置換されているか、またはその４−位置にてＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２でかつその２位置にてＲで必要に応じて置換されている、
化合物。
【請求項９】
前記化合物が、以下の式ＩＩＩ−ａ
【化５】
2005533061.tif 000005
の化合物またはそれらの薬学的に受容可能な塩である、請求項１に記載の化合物であって：
ここで：
描写したピリドン環は、０個〜２個の基で置換されており、該基は、別個に、ハロゲン、オキソ、Ｒ、ＣＯ２Ｒ’、ＯＲ’、Ｎ（Ｒ’）２、ＳＲ’、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｒ’、ＳＯ２Ｒ’、ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２またはＮＲ’ＳＯ２Ｒ’から選択される、
化合物。
【請求項１０】
前記化合物が、以下の式ＩＩＩ−ｂ
【化６】
2005533061.tif 000006
の化合物またはそれらの薬学的に受容可能な塩である、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｑが、−ＮＨ−である、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ２が、エチルである、請求項６に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ２が、エチルである、請求項７に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ２が、エチルである、請求項８に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ２が、エチルである、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１６】
以下：
【化７】
2005533061.tif 000007
【化８】
2005533061.tif 000008
【化９】
2005533061.tif 000009
【化１０】
2005533061.tif 000010
【化１１】
2005533061.tif 000011
からなる群から選択される、化合物。
【請求項１７】
請求項１に記載の化合物の有効量と、薬学的に受容可能なキャリア、アジュバントまたはビヒクルとを含有する、組成物。
【請求項１８】
さらに、追加治療薬を含有し、該追加治療薬が、抗生物質、抗炎症薬、マトリックスメタロプロテアーゼ阻害剤、リポキシゲナーゼ阻害剤、サイトカインアンタゴニスト、免疫抑制薬、抗癌剤、抗ウイルス薬、サイトカイン、成長因子、免疫調節薬、プロスタグランジン、抗血管性過剰増殖化合物、または抗生物質に対する細菌の感受性を高める薬剤から選択される、請求項１７に記載の組成物。
【請求項１９】
ジャイレース活性を阻害するための組成物であって、以下：
ａ）請求項１７に記載の組成物；または
ｂ）請求項１に記載の化合物
を含む、組成物。
【請求項２０】
Ｔｏｐｏ  ＩＶ活性を阻害するための組成物であって、以下：
ａ）請求項１７に記載の組成物；または
ｂ）請求項１に記載の化合物
を含む、組成物。
【請求項２１】
ジャイレース活性およびＴｏｐｏ  ＩＶ活性を阻害するための組成物であって、以下：
ａ）請求項１７に記載の組成物；または
ｂ）請求項１に記載の化合物
を含む、組成物。
【請求項２２】
患者の細菌量を減少させるための組成物であって、以下：
ａ）請求項１７に記載の組成物；または
ｂ）請求項１に記載の化合物
を含む、組成物。
【請求項２３】
患者の細菌感染を処置、予防するか、またはその重症度を減らすための組成物であって、以下：
ａ）請求項１７に記載の組成物；または
ｂ）請求項１に記載の化合物
を含む、組成物。
【請求項２４】
処置される前記細菌感染が、以下：
Ｓｔｒｅｐｔｏｃｏｃｃｕｓ  ｐｎｅｕｍｏｎｉａｅ、Ｓｔｒｅｐｔｏｃｏｃｃｕｓ  ｐｙｏｇｅｎｅｓ、Ｅｎｔｅｒｏｃｏｃｃｕｓ  ｆａｅｃａｌｉｓ、Ｅｎｔｅｒｏｃｏｃｃｕｓ  ｆａｅｃｉｕｍ、Ｋｌｅｂｓｉｅｌｌａ  ｐｎｅｕｍｏｎｉａｅ、Ｅｎｔｅｒｏｂａｃｔｅｒ  ｓｐｓ．Ｐｒｏｔｅｕｓ  ｓｐｓ．Ｐｓｅｕｄｏｍｏｎａｓ  ａｅｒｕｇｉｎｏｓａ、Ｅ．ｃｏｌｉ、Ｓｅｒｒａｔｉａ  ｍａｒｃｅｓｅｎｓ、Ｓｔａｐｈｙｌｏｃｏｃｃｕｓ  ａｕｒｅｕｓ、Ｃｏａｇ．Ｎｅｇ．Ｓｔａｐｈ、Ｈａｅｍｏｐｈｉｌｕｓ  ｉｎｆｕｅｎｚａｅ、Ｂａｃｉｌｌｕｓ  ａｎｔｈｒａｃｉｓ、Ｍｙｃｏｐｌａｓｍａ  ｐｎｅｕｍｏｎｉａｅ、Ｍｏｒａｘｅｌｌａ  ｃａｔａｒｒａｌｉｓ、Ｃｈｌａｍｙｄｉａ  ｐｎｅｕｍｏｎｉａｅ、Ｌｅｇｉｏｎｅｌｌａ  ｐｎｅｕｍｏｐｈｉｌａ、Ｍｙｃｏｂａｃｔｅｒｉｕｍ  ｔｕｂｅｒｃｕｌｏｓｉｓ、Ｈｅｌｉｃｏｂａｃｔｅｒ  ｐｙｌｏｒｉ、Ｓｔａｐｈｙｌｏｃｏｃｃｕｓ  ｅｐｉｄｅｒｎｉｄｉｓまたはＭｙｃｏｂａｃｔｅｒｉｕｍ  ｔｕｂｅｒｃｕｌｏｓｉｓの１種またはそれ以上の存在により特徴付けられる、請求項２３に記載の組成物。
【請求項２５】
処置される前記細菌感染が、以下：
Ｓｔｒｅｐｔｏｃｏｃｃｕｓ  ｐｎｅｕｍｏｎｉａｅ、Ｓｔｒｅｐｔｏｃｏｃｃｕｓ  ｐｙｏｇｅｎｅｓ、Ｅｎｔｅｒｏｃｏｃｃｕｓ  ｆａｅｃａｌｉｓ、Ｅｎｔｅｒｏｃｏｃｃｕｓ  ｆａｅｃｉｕｍ、Ｓｔａｐｈｙｌｏｃｏｃｃｕｓ  ａｕｒｅｕｓ、Ｃｏａｇ．Ｎｅｇ．Ｓｔａｐｈ、Ｈａｅｍｏｐｈｉｌｕｓ  ｉｎｆｕｅｎｚａｅ、Ｂａｃｉｌｌｕｓ  ａｎｔｈｒａｃｉｓ、Ｍｙｃｏｐｌａｓｍａ  ｐｎｅｕｍｏｎｉａｅ、Ｍｏｒａｘｅｌｌａ
ｃａｔａｒｒａｌｉｓ、Ｃｈｌａｍｙｄｉａ  ｐｎｅｕｍｏｎｉａｅ、Ｌｅｇｉｏｎｅｌｌａ  ｐｎｅｕｍｏｐｈｉｌａ、Ｍｙｃｏｂａｃｔｅｒｉｕｍ  ｔｕｂｅｒｃｕｌｏｓｉｓ、Ｈｅｌｉｃｏｂａｃｔｅｒ  ｐｙｌｏｒｉ、Ｓｔａｐｈｙｌｏｃｏｃｃｕｓ  ｅｐｉｄｅｒｍｉｄｉｓまたはＭｙｃｏｂａｃｔｅｒｉｕｍ  ｔｕｂｅｒｃｕｌｏｓｉｓの１種またはそれ以上の存在により特徴付けられる、請求項２４に記載の組成物。
【請求項２６】
処置される前記細菌感染が、以下：尿路感染症、呼吸性感染、外科的創傷感染、中心線感染、菌血症、気管支炎、副鼻腔炎、肺炎、前立腺炎、皮膚または軟組織感染、腹腔内感染、または熱性好中球減少性患者の細菌感染の１種またはそれ以上から選択される、請求項２４に記載の組成物。
【請求項２７】
さらに、前記化合物と共に複数剤形の一部として、または別々の剤形としてのいずれかとして、追加治療薬を含み、該追加治療薬が、以下：抗生物質、抗炎症薬、マトリックスメタロプロテアーゼ阻害剤、リポキシゲナーゼ阻害剤、サイトカインアンタゴニスト、免疫抑制薬、抗癌剤、抗ウイルス薬、サイトカイン、成長因子、免疫調節薬、プロスタグランジンまたは抗血管性過剰増殖化合物から選択される、請求項２３に記載の組成物。
【請求項２８】
さらに、抗生物質に対する細菌の感受性を高める薬剤を含む、請求項２３に記載の組成物。
【請求項２９】
以下の式Ａ：
【化１２】
2005533061.tif 000012
の化合物またはその塩を調製する方法であって、
該方法は、以下の式Ｂ：
【化１３】
2005533061.tif 000013
の化合物またはその塩と、
以下の式Ｃ：
【化１４】
2005533061.tif 000014
の化合物とを反応させる工程を包含し：
ここで、該反応は、少なくとも１種のプロトン性溶媒を含有する非塩基性媒体中にて実行され、ここで：
Ｘは、酸素またはイオウである；
ＲｘおよびＲｙは、別個に、Ｒ５、ＯＲ５、Ｎ（Ｒ５）２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、ＣＯ２Ｒ５から選択されるか、またはＲｘおよびＲｙは、一緒になって、５員〜８員の飽和、部分不飽和またはアリール環を形成し、該環は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、ここで：
ＲｘおよびＲｙにより形成された該環は、必要に応じて、１個〜３個の基で置換されており、該基は、別個に、オキソ、ハロゲン、Ｒ１、Ｒ３、Ｒ５、ＯＲ５、Ｎ（Ｒ５）２、ＯＣ（Ｏ）Ｒ５、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ５またはＲ６から選択される；
Ｒ１は、５員〜６員アリール環であり、該アリール環は、１個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、酸素、窒素またはイオウから選択され、ここで：
Ｒ１は、０個〜３個の基で置換されており、該基は、Ｒ’、オキソ、ＣＯ２Ｒ’、ＯＲ’、Ｎ（Ｒ’）２、ＳＲ’、ＮＯ２、ハロゲン、ＣＮ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｒ’、ＳＯ２Ｒ’、ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２またはＮＲ’ＳＯ２Ｒ’から選択される；
各Ｒ’は、別個に、水素、Ｃ１〜４脂肪族、または５員〜６員の飽和、不飽和またはアリール環から選択され、該環は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、ここで：
Ｒ’は、０個〜３個の基で置換されており、該基は、別個に、ハロゲン、オキソ、Ｒ０、Ｎ（Ｒ０）２、ＯＲ０、ＣＯ２Ｒ０、ＮＲ０Ｃ（Ｏ）Ｒ０、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ０）２、ＳＯ２Ｒ０、ＳＯ２Ｎ（Ｒ０）２またはＮＲ０ＳＯ２Ｒ０からなる群から選択される；
Ｒ３は、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、ＣＯＲ、ＣＯ２Ｒ、ＣＯＣＯＲ、ＳＯ２Ｒ、ＳＯ２Ｎ（Ｒ）２、ＳＯ２ＮＨＲ、Ｃ（Ｒ）＝ＮＯＨ、Ｃ（Ｒ）＝ＮＯＲ、Ｃ（Ｒ）＝ＮＲまたはＣ（Ｒ）＝Ｎ−ＮＨＲから選択される；
各Ｒは、別個に、Ｔ−ＡｒまたはＣ１〜６脂肪族基から選択され、ここで：
該Ｃ１〜６脂肪族基は、０個〜３個の基で置換されており、該基は、別個に、Ｒ’、オキソ、ＣＯ２Ｒ’、ＯＲ’、Ｎ（Ｒ’）２、ＳＲ’、ＮＯ２、ハロゲン、ＣＮ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｒ’、ＳＯ２Ｒ’、ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２またはＮＲ’ＳＯ２Ｒ’から選択される；
Ｔは、（ＣＨ２）ｙであり、ここで、ｙは、０、１または２である；
Ａｒは、以下：
（ａ）３員〜８員の飽和、不飽和またはアリール環；
（ｂ）３員〜７員の複素環であって、該複素環は、１個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される；または
（ｃ）５員〜６員のヘテロアリール環であって、該ヘテロアリール環は、１個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される、から選択される：
、ここで：
Ａｒは、０個〜３個の基で置換されており、該基は、別個に、Ｒ’、オキソ、ＣＯ２Ｒ’、ＯＲ’、Ｎ（Ｒ’）２、ＳＲ’、ＮＯ２、ハロゲン、ＣＮ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｒ’、ＳＯ２Ｒ’、ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２またはＮＲ’ＳＯ２Ｒ’から選択される；
各Ｒ５は、別個に、水素、Ｃ１〜６脂肪族基、または５員〜６員の飽和、部分不飽和またはアリール環から選択され、該環は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、ここで：
Ｒ５は、必要に応じて１個〜３個の基で置換されており、該基は、別個に、ハロゲン、オキソ、Ｒ０、Ｎ（Ｒ０）２、ＯＲ０、ＣＯ２Ｒ０、ＮＲ０Ｃ（Ｏ）Ｒ０、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ０）２、ＳＯ２Ｒ０、ＳＯ２Ｎ（Ｒ０）２またはＮＲ０ＳＯ２Ｒ０からなる群から選択される；
各Ｒ０は、別個に、水素、Ｃ１〜６脂肪族、フェニル、または５員〜６員のヘテロアリールまたはヘテロシクリル環から選択され、該環は、１個〜２個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される；
Ｒ＊は、Ｒ２、Ｃ１〜６脂肪族、または５員〜６員の飽和、部分不飽和またはアリール環から選択され、該環は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、ここで：
Ｒ＊は、１個〜３個の基で必要に応じて、置換されており、該基は、ハロゲン、オキソ、Ｒ０、Ｎ（Ｒ０）２、ＯＲ０、ＣＯ２Ｒ０、ＮＲ０Ｃ（Ｏ）Ｒ０、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ０）２、ＳＯ２Ｒ０、ＳＯ２Ｎ（Ｒ０）２またはＮＲ０ＳＯ２Ｒ０からなる群から選択される；そして
Ｒ２は、水素またはＣ１〜３脂肪族から選択される、
方法。
【請求項３０】
ＲｘおよびＲｙが、一緒になって、必要に応じて置換した６員〜７員の飽和、部分不飽和またはアリール環を形成し、該環が、０個〜２個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子が、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される；そして
Ｒ＊が、Ｒ２である、請求項２９に記載の方法。
【請求項３１】
ＲｘおよびＲｙが、一緒になって、ベンゾ環を形成し、該ベンゾ環が、１個のＲ１基および１個のＲ３基で置換されている、請求項２９に記載の方法。
【請求項３２】
前記反応が、約２〜約７のｐＨで実行される、請求項２９に記載の方法。
【請求項３３】
前記反応が、約３〜約４のｐＨで実行される、請求項３２に記載の方法。
【請求項３４】
前記プロトン性溶媒が、水、メタノールまたはエタノールから選択される、請求項２９に記載の方法。
【請求項３５】
前記プロトン性溶媒が、水である、請求項３４に記載の方法。
【請求項３６】
鉱酸が、前記反応混合物に加えられる、請求項３２に記載の方法。
【請求項３７】
前記鉱酸が、硫酸または塩酸から選択される、請求項３６に記載の方法。
【請求項３８】
前記反応が、４０〜１００℃で実行される、請求項２９に記載の方法。
【請求項３９】
以下の式Ｉ’：
【化１５】
2005533061.tif 000015
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩を調製する方法であって、
該方法は、以下の式Ｂ’：
【化１６】
2005533061.tif 000016
の化合物またはその塩と、
以下の式Ｃ’：
【化１７】
2005533061.tif 000017
の化合物とを反応させる工程を包含し：
ここで、該反応は、少なくとも１種のプロトン性溶媒を含有する非塩基性媒体中にて実行され、ここで：
Ｒ１は、５員〜６員アリール環であり、該アリール環は、１個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、酸素、窒素またはイオウから選択され、ここで：
Ｒ１は、０個〜３個の基で置換されており、該基は、Ｒ、オキソ、ＣＯ２Ｒ’、ＯＲ’、Ｎ（Ｒ’）２、ＳＲ’、ＮＯ２、ハロゲン、ＣＮ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｒ’、ＳＯ２Ｒ’、ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２またはＮＲ’ＳＯ２Ｒ’から選択される；
各Ｒ’は、別個に、水素、Ｃ１〜４脂肪族、または５員〜６員の飽和、不飽和またはアリール環から選択され、該環は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、ここで：
Ｒ’は、０個〜３個の基で置換されており、該基は、別個に、ハロゲン、オキソ、Ｒ０、Ｎ（Ｒ０）２、ＯＲ０、ＣＯ２Ｒ０、ＮＲ０Ｃ（Ｏ）Ｒ０、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ０）２、ＳＯ２Ｒ０、ＳＯ２Ｎ（Ｒ０）２またはＮＲ０ＳＯ２Ｒ０からなる群から選択される；
各Ｒ０は、別個に、水素、Ｃ１〜６脂肪族、フェニル、または５員〜６員のヘテロアリールまたはヘテロシクリル環から選択され、該環は、１個〜２個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される；
Ｒ２は、水素またはＣ１〜３脂肪族から選択される、
Ｒ３は、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、ＣＯＲ、ＣＯ２Ｒ、ＣＯＣＯＲ、ＳＯ２Ｒ、ＳＯ２Ｎ（Ｒ）２、ＳＯ２ＮＨＲ、Ｃ（Ｒ）＝ＮＯＨ、Ｃ（Ｒ）＝ＮＯＲ、Ｃ（Ｒ）＝ＮＲ、またはＣ（Ｒ）＝Ｎ−ＮＨＲから選択される；
各Ｒは、別個に、Ｔ−ＡｒまたはＣ１〜６脂肪族基から選択され、ここで：
該Ｃ１〜６脂肪族基は、０個〜３個の基で置換されており、該基は、Ｒ’、オキソ、ＣＯ２Ｒ’、ＯＲ’、Ｎ（Ｒ’）２、ＳＲ’、ＮＯ２、ハロゲン、ＣＮ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｒ’、ＳＯ２Ｒ’、ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２またはＮＲ’ＳＯ２Ｒ’から選択される；
Ｔは、（ＣＨ２）ｙであり、ここで、ｙは、０、１または２である；そして
Ａｒは、以下：
（ａ）３員〜８員の飽和、不飽和またはアリール環；
（ｂ）３員〜７員の複素環であって、該複素環は、１個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される；または
（ｃ）５員〜６員のヘテロアリール環であって、該ヘテロアリール環は、１個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される、から選択される：
ここで：
Ａｒは、０個〜３個の基で置換されており、該基は、別個に、Ｒ’、オキソ、ＣＯ２Ｒ’、ＯＲ’、Ｎ（Ｒ’）２、ＳＲ’、ＮＯ２、ハロゲン、ＣＮ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｒ’、ＳＯ２Ｒ’、ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２またはＮＲ’ＳＯ２Ｒ’から選択される、
方法。
【請求項４０】
以下の式Ｃ”：
【化１８】
2005533061.tif 000018
の化合物であって：
ここで：
Ｒ２は、水素、エチル、イソプロピル、シクロプロピルまたはプロピルから選択される；そして
Ｍは、ナトリウム、カリウム、リチウム、セシウムまたはルビジウムから選択される、
化合物。
【請求項４１】
Ｍが、ナトリウムまたはカリウムである、請求項４０に記載の化合物。
【請求項４２】
Ｒ２が、エチルである、請求項４０に記載の化合物。