Podtech/llm-jp-corpus-v4-ja_patent huggingface dataset:
【手続補正書】
【提出日】平成18年2月16日(2006.2.16)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
有効量の成分(Ａ)、(Ｂ)および(Ｃ)からなる組合せ除草剤であって、
(Ａ)は式(Ｉ)
【化１】
2005526736.tif 000001
の化合物およびそれらの塩からなる群より選択される１種またはそれ以上の除草剤を示し、
(Ｂ)は式(II)
【化２】
2005526736.tif 000002
の化合物およびそれらの塩からなる群より選択される１種またはそれ以上の除草剤を示し、そして
(Ｃ)は 
(C1) フルミオキサジン
(C2) アラクロル
(C3) メトラクロル
(C4) アセトクロル
(C5) ジメテナミド
(C6) ペトキサミド
(C7) アトラジン
(C8) シマジン
(C9) シアナジン
(C10) テルブチラジン
(C11) メトリブジン
(C12) イソキサフルトール
(C13) フルチアミド
(C14) テルブトリン
(C15) ニコスルフロン
(C16) リムスルフロン
(C17) プリムスルフロン
(C18) ペンジメタリン
(C19) スルコトリオン
(C20) ジカンバ
(C21) メソトリオン
(C22) リヌロン
(C23) ベノキサコル
(C24) メトスラム
(C25) フルメツラム
(C26) セトキシジム
(C27) シクロキシジム
(C28) クレトジム
(C29) クレフォキシジム
(C30) アクロニフェン
(C31) MCPA
(C32) 2,4−D
(C33) ブロモキシニル
(C34) ベンタゾン
(C35) フルチアセット
(C36) ピリデート
(C37) ジフルフェンゾピル
(C38) カルフェントラゾン
(C39) クロピラリド
(C40) ハロスルフロン
(C41) チフェンスルフロン
(C42) プロスルフロン
(C43) トリトスルフロン
(C44) スルホスルフロン
(C45) エトキシスルフロン
(C46) トリベヌロン
(C47) アミドスルフロン
(C48) メコプロップ
(C49) ジクロプロップ
(C50) フルロキシピル
(C51) プロフルアゾール
(C52) アミカルバゾン
(C53) トリフロキシスルフロン
(C54) グルホシネート
(C55) グルホシネート−アンモニウム
(C56) グリホサート
(C57) グリホサート−イソプロピルアンモニウム
(C58) イマザピル
(C59) イマゼタピル
(C60) イマザメタベンズ
(C61) イマザモックス
(C62）イマザキンおよび
(C63)イマザピック(AC263,222)
からなる化合物群より選択される１種またはそれ以上の除草剤を示す、
上記組合せ除草剤。
【請求項２】
成分(Ａ)としてホラムスルフロンおよび／またはホラムスルフロン−ナトリウム、さらに成分(Ｂ)としてヨードスルフロン−メチルおよび／またはヨードスルフロン−メチル−ナトリウムを含有する請求項１記載の組合せ除草剤。
【請求項３】
異なるタイプの農薬的に活性な成分、配合補助剤および作物保護で慣用的に使用される添加剤からなる群より選択される１種またはそれ以上の追加成分をさらに含有する請求項１または２記載の組合せ除草剤。
【請求項４】
さらに１種またはそれ以上の毒性緩和剤を含有する請求項１〜３の何れかの項記載の組合せ除草剤。
【請求項５】
請求項１または２で定義された除草剤(Ａ)、(Ｂ)および(Ｃ)を一緒に、または別々に植物、植物の一部、植物の種子または植物が成長する地域に施用することからなる、望ましくない植物を防除する方法。
【請求項６】
作物において有害植物を選択的に防除する請求項５記載の方法。
【請求項７】
双子葉作物において有害植物を防除する請求項６記載の方法。
【請求項８】
作物は遺伝子的に変更された、または突然変異／選択により得られた作物である請求項６または７記載の方法。
【請求項９】
有害植物を防除するための請求項１〜４の何れかの項記載の組合せ除草剤の使用。
【手続補正書】
【提出日】平成18年1月19日(2006.1.19)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】請求項１１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【請求項１１】
機能障害が勃起機能障害である、請求項10記載の方法。
【手続補正２】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】請求項１２
【補正方法】変更
【補正の内容】
【請求項１２】
機能障害が女性性機能障害である、請求項10記載の方法。
【手続補正書】
【提出日】平成18年2月28日(2006.2.28)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
塩基及び相間移動触媒の存在下で４−フェニルブタノールを１，６−ジブロモヘキサンと反応させることによる４−（６−ブロモヘキシルオキシ）−ブチルベンゼンの改良された製造方法であって、１，６−ジブロモヘキサンと塩基と相間移動触媒と希釈剤とを含有する混合物に、希釈剤に加えた４−フェニルブタノールを計りながら添加することを特徴とする前記製造方法。
【請求項２】
前記塩基として水酸化カリウム粉末を使用することを特徴とする請求項１に記載の方法。
【請求項３】
前記相間移動触媒としてテトラアルキルアンモニウム塩又はテトラアルキルホスホニウム塩を使用することを特徴とする請求項１又は２に記載の方法。
【請求項４】
前記相間移動触媒としてテトラアルキルアンモニウム硫酸水素塩を使用することを特徴とする請求項３に記載の方法。
【請求項５】
希釈剤として芳香族炭化水素化合物又はハロゲン化されていてもよい脂肪族炭化水素化合物を使用することを特徴とする請求項１〜４のいずれか１項に記載の方法。
【請求項６】
希釈剤としてトルエン又はジクロロメタンを使用することを特徴とする請求項５に記載の方法。
【請求項７】
前記反応が、−１０〜＋３０℃の温度範囲内で行われることを特徴とする請求項１〜６のいずれか１項に記載の方法。
【請求項８】
前記４−フェニルブタノールが１０〜２４０分以内で添加され、得られた反応混合物がさらに３０〜１８０分間攪拌されることを特徴とする請求項１〜７のいずれか１項に記載の方法。
【請求項９】
４−フェニルブタノール１当量に対して、０．７５〜２．５当量の１，６−ジブロモヘキサンが用いられることを特徴とする請求項１〜８のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１０】
４−フェニルブタノール１当量に対して、２．５〜５．５当量の塩基が用いられることを特徴とする請求項１〜９のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１１】
４−フェニルブタノール１当量に対して、０．０１〜０．５当量の相間移動触媒が用いられることを特徴とする請求項１〜１０のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１２】
１，６−ジブロモヘキサンと塩基と相間移動触媒と希釈剤とを含有する前記混合物が、１容量部の１，６−ジブロモヘキサンに対して１．５〜４．０容量部の希釈剤を含むことを特徴とする請求項１〜１１のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１３】
４−フェニルブタノールと希釈剤との前記混合物が、１容量部の４−フェニルブタノールに対して１．５〜１０容量部の希釈剤を含むことを特徴とする請求項１〜１２のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１４】
前記反応の終了後に前記反応混合物に水を添加し相を分離させ、有機相を水で洗って減圧下で濃縮し、残渣を高真空下で分留することを特徴とする請求項１〜１３のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１５】
出発原料である４−（６−ブロモヘキシルオキシ）−ブチルベンゼンを請求項１〜１４のいずれか１項により製造し、次いで公知の方法で処理してサルメテロールを製造することを含むサルメテロールの製造方法。
【手続補正書】
【提出日】平成17年11月17日(2005.11.17)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
治療剤を全身搬送するための組成物であって：
中央肺区域／末梢肺区域沈着比（C/P比）が少なくとも0.7であるように、肺に投与される、治療剤およびFcRn結合パートナーのコンジュゲートのエアロゾルの有効量を含んでなる、前記組成物。
【請求項２】
C/P比が少なくとも1.0である、請求項1の組成物。
【請求項３】
C/P比が少なくとも1.5である、請求項1の組成物。
【請求項４】
C/P比が少なくとも2.0である、請求項1の組成物。
【請求項５】
治療剤がポリペプチドである、請求項1の組成物。
【請求項６】
治療剤が抗原である、請求項1の組成物。
【請求項７】
抗原が腫瘍抗原である、請求項6の組成物。
【請求項８】
治療剤がオリゴヌクレオチドである、請求項1の組成物。
【請求項９】
オリゴヌクレオチドがアンチセンスオリゴヌクレオチドである、請求項8の組成物。
【請求項１０】
治療剤が、エリスロポエチン（EPO）、成長ホルモン、インターフェロン・アルファ（IFN-α）、インターフェロン・ベータ（IFN-β）、または卵胞刺激ホルモン（FSH）である、請求項1の組成物。
【請求項１１】
治療剤がEPOである、請求項1の組成物。
【請求項１２】
治療剤がIFN-βである、請求項1の組成物。
【請求項１３】
治療剤が因子IXである、請求項1の組成物。
【請求項１４】
治療剤を全身搬送するための組成物であって：
肺に投与される治療剤およびFcRn結合パートナーのコンジュゲートのエアロゾルの有効量を含んでなり、エアロゾル中の粒子が、少なくとも3マイクロメートル（μm）の空気動力学的粒径（MMAD）を有する、前記組成物。
【請求項１５】
粒子のMMADが3μm〜約8μmの間である、請求項14の組成物。
【請求項１６】
粒子のMMADが4μmを越える、請求項14の組成物。
【請求項１７】
粒子の大部分が呼吸不適である、請求項14の組成物。
【請求項１８】
治療剤がポリペプチドである、請求項14の組成物。
【請求項１９】
治療剤が抗原である、請求項14の組成物。
【請求項２０】
抗原が腫瘍抗原である、請求項19の組成物。
【請求項２１】
治療剤がオリゴヌクレオチドである、請求項14の組成物。
【請求項２２】
オリゴヌクレオチドがアンチセンスオリゴヌクレオチドである、請求項21の組成物。
【請求項２３】
治療剤が、EPO、成長ホルモン、IFN-α、IFN-β、またはFSHである、請求項14の組成物。
【請求項２４】
治療剤がEPOである、請求項14の組成物。
【請求項２５】
治療剤がIFN-βである、請求項14の組成物。
【請求項２６】
治療剤が因子IXである、請求項14の組成物。
【請求項２７】
容器、容器に連結されたエアロゾル生成装置、並びに容器内に配置された治療剤およびFcRn結合パートナーのコンジュゲート、を含んでなる、エアロゾル搬送系であって、エアロゾル生成装置が、少なくとも3μmのMMADを持つ粒子を有するコンジュゲートのエアロゾルを生成するように構築され、そして配置されている、前記エアロゾル搬送系。
【請求項２８】
粒子のMMADが4μmを越える、請求項27のエアロゾル搬送系。
【請求項２９】
粒子の大部分が呼吸不適である、請求項27のエアロゾル搬送系。
【請求項３０】
エアロゾル生成装置が、コンジュゲートを含有する溶液と流体連結している（in fluid connection）振動要素を含んでなる、請求項27のエアロゾル搬送系。
【請求項３１】
エアロゾル生成装置がネブライザーである、請求項27のエアロゾル搬送系。
【請求項３２】
エアロゾル生成装置が機械的ポンプである、請求項27のエアロゾル搬送系。
【請求項３３】
容器が加圧容器である、請求項27のエアロゾル搬送系。
【請求項３４】
請求項27のエアロゾル搬送系を製造する方法であって：
容器を用意し；
容器に連結されたエアロゾル生成装置を用意し；そして
有効量のコンジュゲートを容器に入れる
ことを含んでなる、前記方法。
【請求項３５】
エアロゾル生成装置が、コンジュゲートを含有する溶液と流体連結している振動要素を含んでなる、請求項34の方法。
【請求項３６】
エアロゾル生成装置がネブライザーである、請求項34の方法。
【請求項３７】
エアロゾル生成装置が機械的ポンプである、請求項34の方法。
【請求項３８】
容器が加圧容器である、請求項34の方法。
【手続補正書】
【提出日】平成18年1月23日(2006.1.23)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
電位依存性ナトリウムチャンネルの強力な活性化に基づく疾患の治療用医薬組成物を調製するための、アンブロキソール又はその薬理的に許容される１種の塩の使用。
【請求項２】
テトロドトキシン耐性ナトリウムチャンネルの活性化に基づく疾患の治療用医薬組成物を調製するための、アンブロキソール又はその薬理的に許容される１種の塩の使用。
【請求項３】
慢性的疼痛治療用の医薬組成物を調製するための、請求項１又は２に記載のアンブロキソール又はその薬理的に許容される１種の塩の使用。
【請求項４】
興奮毒性によって誘発される脳障害の治療用医薬組成物を調製するための、請求項１又は２に記載のアンブロキソール又はその薬理的に許容される１種の塩の使用。
【請求項５】
心臓不整脈治療用の医薬組成物を調製するための、請求項１又は２に記載のアンブロキソール又はその薬理的に許容される１種の塩の使用。
【請求項６】
アンブロキソールと、鎮痛薬、抗痙攣剤、神経保護物質及び抗不整脈薬から選択される１種又はそれより多くの有効成分とを含む医薬組成物。
【請求項７】
鎮痛薬、抗痙攣剤、神経保護物質及び抗不整脈薬から選択される１種又はそれより多くの有効成分と共に、アンブロキソール又はその薬理的に許容される１種の塩を使用する、請求項１乃至５のいずれか１項記載のアンブロキソール又はその薬理的に許容される１種の塩の使用。
【請求項８】
麻酔薬、非ステロイド系鎮痛薬、ガバペンチン、抗鬱薬及びアルファアドレナリンアゴニストとから選択される１種またはそれより多くの有効成分と、アンブロキソールとを含む医薬組成物。
【請求項９】
麻酔薬、非ステロイド系鎮痛薬、ガバペンチン、抗鬱薬及びアルファアドレナリンアゴニストとから選択される１種またはそれより多くの疼痛軽減剤と共に、アンブロキソール又はその薬理的に許容される１種の塩を使用する、請求項１乃至５のいずれか１項記載のアンブロキソール又はその薬理的に許容される１種の塩の使用。
【請求項１０】
アンブロキソール又はその薬理的に許容される塩を含有する疼痛又は腫瘍性疾患治療用医薬組成物。
【手続補正書】
【提出日】平成18年1月5日(2006.1.5)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
多嚢胞性卵巣症候群（ＰＣＯＳ）の少なくとも１つの兆候を治療するために有効な量の化合物を含む、ＰＣＯＳを治療するための医薬組成物であって、該化合物が、イン・ビボにてＧＬＰ−１受容体に結合でき、ＧＬＰ−１受容体を活性化できるペプチド化合物である該組成物。
【請求項２】
有効量の化合物を含む、ＰＣＯＳに罹っている対象におけるインスリン抵抗性を低下させるための医薬組成物であって、該化合物が、イン・ビボにてＧＬＰ−１受容体に結合でき、ＧＬＰ−１受容体を活性化できるペプチド化合物である該組成物。
【請求項３】
有効量の化合物を含む、ＰＣＯＳに罹っている対象における２−型真性糖尿病の開始を予防するための医薬組成物であって、該化合物が、イン・ビボにてＧＬＰ−１受容体に結合でき、ＧＬＰ−１受容体を活性化できるペプチド化合物である該組成物。
【請求項４】
有効量の化合物を含む、ＰＣＯＳに罹っている対象における規則的な月経を回復するための医薬組成物であって、該化合物が、イン・ビボにてＧＬＰ−１受容体に結合でき、ＧＬＰ−１受容体を活性化できるペプチド化合物である該組成物。
【請求項５】
有効量の化合物を含む、ＰＣＯＳに罹っている対象における規則的な排卵を回復するための医薬組成物であって、該化合物が、イン・ビボにてＧＬＰ−１受容体に結合でき、ＧＬＰ−１受容体を活性化できるペプチド化合物である該組成物。
【請求項６】
有効量の化合物を含む、ＰＣＯＳに罹っている対象における受精を回復するための医薬組成物であって、該化合物が、イン・ビボにてＧＬＰ−１受容体に結合でき、ＧＬＰ−１受容体を活性化できるペプチド化合物である該組成物。
【請求項７】
有効量の化合物を含む、ＰＣＯＳに罹っている対象における自然発生流産を予防するための医薬組成物であって、該化合物が、イン・ビボにてＧＬＰ−１受容体に結合でき、ＧＬＰ−１受容体を活性化できるペプチド化合物である該組成物。
【請求項８】
該兆候がインスリン抵抗性、高インスリン血症、２−型糖尿病、肥満症、高血圧、高脂血症、無排卵または不規則な排卵、不妊症、アンドロゲン過剰症、多毛症、脱毛症、座瘡、拡大多小胞卵巣、異常子宮出血、および自然発生流産よりなる群から選択される請求項１記載の医薬組成物。
【請求項９】
該対象がヒトである請求項１〜８のいずれか１記載の医薬組成物。
【請求項１０】
該ペプチド化合物が、ＧＬＰ−１ペプチドまたはエキセンジンペプチドを含む請求項１〜８のいずれか１記載の医薬組成物。
【請求項１１】
該ペプチド化合物が、遅延放出処方の注入ポンプまたは皮下注射による投与に適する請求項１〜８のいずれか１記載の医薬組成物。
【請求項１２】
該ペプチド化合物が、排卵誘導薬物、抗−アンドロゲン薬物、インスリン−感性化剤またはグルコースと共に投与される請求項１〜８のいずれか１記載の医薬組成物。
【請求項１３】
該ペプチド化合物が、ＧＬＰ−１ペプチドを含む請求項１〜８のいずれか１記載の医薬組成物。
【請求項１４】
該ペプチド化合物が、エキセンジン−３またはエキセンジン−４を含む請求項１〜８のいずれか１記載の医薬組成物。
【請求項１５】
該ペプチド化合物が、エキセンジン−４酸を含む請求項１〜８のいずれか１記載の医薬組成物。
【請求項１６】
該ペプチド化合物が、エキセンジン−４アミドを含む請求項１〜８のいずれか１記載の医薬組成物。
【請求項１７】
該ペプチド化合物が、エキセンジンアナログを含む請求項１〜８のいずれか１記載の医薬組成物。
【手続補正書】
【提出日】平成18年3月2日(2006.3.2)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
予めプログラムされた通路による一つまたはそれ以上の活性成分の制御された放出のための治療システムであって、その二つの外部層が活性成分を含むが、中間層は水性手段において侵食可能またはゲル化可能なポリマー障壁で構成される三層の錠剤で構成される核を含み、該錠剤が水溶液に不溶性のポリマー材料の被膜によって完全にコーティングされ、その上に、得ることが望ましい放出時間の関数として幾何学形状と既定の寸法の領域を定める一つまたはそれ以上の切開部がレーザーによって作製され、該放出が、治療システムが水性液体と接触すると離れる切開部によって定められた被膜コーティングの表面の下に存在する核の領域から起こるという事実を特徴とする、治療システム。
【請求項２】
コーティング被膜が錠剤（核）の第一層に対応して切開される、請求項1記載の治療システム。
【請求項３】
被膜コーティングが第一層と第三層の双方に対応して切開される、請求項1記載の治療システム。
【請求項４】
不溶性のポリマーコーティング被膜の上に、第二の胃抵抗性で腸溶性のポリマーコーティング被膜が適用される、請求項1記載の治療システム。
【請求項５】
コーティング被膜上の切開がレーザー光線を用いることによって行われるという事実を特徴とする、請求項1記載の治療システムの調製方法。
【手続補正書】
【提出日】平成18年3月6日(2006.3.6)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
家畜及び家庭内動物にとって魅力的であり、植物及び／又は動物ベースの動物用の乾燥飼料からなり、その中に中性の味で、生理学的に適合性で、固体の担体材料の、微細に粒状化された粒子が埋め込まれている、ペレット又は錠剤形の基体からなる動物用医薬であって、前記担体材料の微細に粒状化された粒子が、０．０９ｍｍから０．８ｍｍの平均直径を有し、獣医薬用の活性物質で被覆されており、そして該活性物質の層が生理学的に適合性のポリマーマトリックスの保護層によって包まれている、動物用医薬。
【請求項２】
前記担体材料の微細に粒状化された粒子が、０．１５ｍｍから０．４ｍｍの平均直径を有することを特徴とする、請求項１に記載の動物用医薬。
【請求項３】
前記担体材料の微細に粒状化された粒子が、セルロース、デンプン、スクロース、ラクトース又は糖からなることを特徴とする、請求項１又は２の何れか１項に記載の動物用医薬。
【請求項４】
前記生理学的に適合性のポリマーマトリックスが、シェラック；セルロース、アクリル酸又はメタクリル酸、無水マレイン酸、ポリビニルピロリドン及びポリビニルアルコールベース上のポリマーからなる群から選択されることを特徴とする、請求項１から３の何れか１項に記載の動物用医薬。
【請求項５】
基体が、添加物として、タンパク質、ビタミン、ミネラル又は人工的若しくは天然の芳香物質を含有することを特徴とする、請求項１から４の何れか１項に記載の動物用医薬。
【請求項６】
家畜及び家庭内動物にとって魅力的である基体がライズドイースト（ｌｙｓｅｄ  ｙｅａｓｔ）であることを特徴とする、請求項５に記載の動物用医薬。
【請求項７】
芳香物質が、天然の及び人工的チーズ、肉及び魚香り（ｎａｔｕｒａｌ  ａｎｄ  ａｒｔｉｆｉｃｉａｌ  ｃｈｅｅｓｅ，ｍｅａｔ  ａｎｄ  ｆｉｓｈ  ａｒｏｍａｓ）又は食品産業において公知である香味増強剤又はバニラエッセンスであることを特徴とする、請求項５に記載の動物用医薬。
【請求項８】
獣医薬用の活性物質が、外部若しくは内部寄生虫、ウイルス若しくは細菌性疾患、行動傷害、機能不全又は活動低下（ｈｙｐｏ−ａｃｔｉｖｉｔｙ）に対して使用される、活性成分又は活性成分の混合物であることを特徴とする、請求項１から７の何れか１項に記載の動物用医薬。
【請求項９】
獣医薬用の活性物質がベナゼプリルであることを特徴とする、請求項８に記載の動物用医薬。
【請求項１０】
（１）中性の味で、生理学的に適合性で、固体の担体材料の０．０９ｍｍから０．８ｍｍの平均直径を有する粒子を、獣医薬用の活性成分又は獣医薬用の活性成分混合物で被覆して、活性成分が粒子を包むようにすること；
（２）この活性成分外被を、動物の味覚及び嗅覚細胞並びに唾液と活性成分との直接接触を防止する、生理学的に適合性のポリマーマトリックスからなるマスキング保護層で被覆すること；
（３）これらの二重被覆粒子を、動物にとって魅力的である基体と緊密に混合すること；並びに
（４）基体及び二重被覆粒子からなる混合物を、適切なサイズの投薬可能な単位にプレスすること；
を特徴とする、請求項１から９の何れか１項に記載の動物用医薬の製造方法。
【請求項１１】
段階（１）に於ける粒子が、０．１５ｍｍから０．４ｍｍの平均直径を有することを特徴とする、請求項１０に記載の方法。
【請求項１２】
段階（１）に於ける粒子が、セルロース、デンプン、スクロース、ラクトース又は糖からなることを特徴とする、請求項１０に記載の方法。
【請求項１３】
段階（２）に於けるポリマーマトリックスが、シェラック；セルロース、アクリル酸又はメタクリル酸、無水マレイン酸、ポリビニルピロリドン及びポリビニルアルコールベース上のポリマーからなる群から選択されることを特徴とする、請求項１０に記載の方法。
【請求項１４】
段階（３）に於ける動物にとって魅力的である基体が、タンパク質、ビタミン、ミネラル又は人工的若しくは天然の芳香物質のような任意の添加物を含有する、植物及び／又は動物ベースの動物用の乾燥飼料材料であることを特徴とする、請求項１０に記載の方法。
【請求項１５】
段階（３）に於ける動物にとって魅力的である基体がライズドイーストであることを特徴とする、請求項１４に記載の方法。
【請求項１６】
段階（３）に於ける動物にとって魅力的である基体が、天然の及び人工的チーズ、肉及び魚香り又は食品産業において公知である香味増強剤又はバニラエッセンスを含有することを特徴とする、請求項１０に記載の方法。
【請求項１７】
段階（１）に於ける獣医薬用の活性成分又は獣医薬用の活性成分混合物が、外部若しくは内部寄生虫、ウイルス若しくは細菌性疾患、行動傷害、機能不全又は活動低下に対して使用される、活性成分又は活性成分の混合物であることを特徴とする、請求項１０に記載の方法。
【請求項１８】
段階（１）に於いて粒子を被覆するために、固体活性成分又は活性成分混合物を、適切な生理学的に許容される溶媒又は溶媒混合物中に溶解させ、スプレー法によって粒子に適用し、そしてスプレー処理の後で、溶媒又は溶媒混合物を慎重に除去することを特徴とする、請求項１０に記載の方法。
【請求項１９】
段階（２）に於いてポリマーマトリックスを適用するために、シェラック又はポリマーを、任意に水を添加した有機溶媒中に溶解又は分散させ、この溶液又は分散液を、スプレー法によって、活性成分又は活性成分混合物によって既に包まれている粒子の上にスプレーし、次いでこの溶媒又は溶媒混合物を、慎重な条件下で除去することを特徴とする、請求項１０に記載の方法。
【請求項２０】
獣医薬製剤を製造するための、段階（２）で製造された、請求項１０に記載の二重被覆粒子の利用。
【手続補正書】
【提出日】平成18年9月29日(2006.9.29)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１８
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１８】
本願に援用する特許文献３および４は、それぞれ、ドーパミンＤ１アゴニストであるジヒドレキシジン（化学式I）とジナプソリン（化学式II）およびその随意置換誘導体を記述し、その特許を請求している。特許文献５は、ドーパミンＤ−１アゴニストA-86929（化学式III）、そのジアシル化誘導体（化学式IV）、および、その他の、A-86929の随意置換誘導体を記述する。本発明を記述し具体的に詳述するために、式I〜IIIは、それぞれ、ジヒドレキシジン、ジナプソリン、および、A-86929と、前述の特許文献に記述されているそれらのN-およびC-置換誘導体を表すものとする。
【化２】
2005526728.tif 000001
【手続補正書】
【提出日】平成18年2月20日(2006.2.20)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記一般式(I)を有するpKa値が3.5〜8のpH感受性カチオン脂質。
(I) カチオン - スペーサー2 - Y - スペーサー1 - 両親媒性物質 
［式中、(a)カチオンはイミダゾール、モルホリン、ピペラジン、プリン、ピリジン及び/又はピリミジン又はその誘導体からなる群より選ばれ、
(b)スペーサー1及び/又はスペーサー2はエチレン系不飽和結合0、1又は2個とヒドロキシル基0〜4個を含む直鎖、分枝鎖又は環状構造をもつC原子8個までを有する低級アルキル残基であり、
(c)Yは欠除部分; -(C=O)-O-; -(C=O)-NH-; -NH-(C=O)-O-; -O-; -NH-; -CH=N-; -O-(O=C)-; -S-; -(O=C)-; -NH-(O=C)-; -O-(O=C)-NH-; -N=CH-及び/又は-S-S-を含み、
(d)両親媒性物質は下記一般式(II)又は(III) 
【化１】
2005526727.tif 000001
（式中、R1及びR2は独立してエチレン系不飽和結合0、1又は2個を有するC8-C30アルキル鎖又はアシル鎖であり、
Xは欠除部分; -O-(C=O); -NH-(C=O)-; -S-(C=O)-; -O-; -NH-; -S-; -N=CH-; -(O=C)-O-; -S-(O=C)-; -NH-(O=C)-; -N=CH-及び/又は-S-S-である。）又は
【化２】
2005526727.tif 000002
（式中、R1及びR2は独立してエチレン系不飽和結合0、1又は2個を有するC8-C30アシル鎖であり、
Xは-O-である。）
を有する構造を含んでいる。］
【請求項２】
両親媒性分子成分がC8-C30アルコールでエステル化した1,4-又は1,5-ジカルボン酸であることを特徴とする、請求項1記載の脂質。
【請求項３】
ジカルボン酸がアスパラギン酸、グルタミン酸、リンゴ酸、酒石酸、クエン酸、アコニチン酸、シトラコン酸、及び/又はマレイン酸であることを特徴とする、請求項2記載の脂質。
【請求項４】
両親媒性分子成分が、3-アミノアラニン、ジアミノ酪酸、オルニチン又はリシンのC8-C30脂肪酸とのジアミドの群より選ばれることを特徴とする、請求項1〜3のいずれか1項に記載の脂質。
【請求項５】
両親媒性分子成分が下記式(IV):
【化３】
2005526727.tif 000003
（式中、R1及びR2は独立してエチレン系不飽和結合0、1又は2個を有するC8-C30アルキルであり、
Xは欠除部分、-O-; -NH-及び/又は-S-を含む群より選ばれる。）
を有する化合物であることを特徴とする、請求項1〜4のいずれか1項に記載の脂質。
【請求項６】
R1及びR2は独立してラウロイル、ミリストイル、パルミトイル、ステアロイル、オレオイル、及びリノレノイルの残基及び/又はその対応するアルコールからなる群より選ばれることを特徴とする、請求項1〜5のいずれか1項に記載の脂質。
【請求項７】
脂質のpKa値が4〜6.5であることを特徴とする、請求項1〜6のいずれか1項に記載の脂質。
【請求項８】
結合基X及び/又はYが-(C=O)-O-、-(C=O)-NH-、-(C=O)-S-、-O-、-NH-、-S-、-CH=N-、-O-(O=C)-、-S-(O=C)-、-NH-(O=C)-、及び/又は-N=CH-からなる群より選ばれることを特徴とする、請求項1〜7のいずれか1項に記載の脂質。
【請求項９】
スペーサー1及び/又はスペーサー2が糖及び/又はモノマー単位20個までを有するポリエチレングリコールであることを特徴とする、請求項1〜8のいずれか1項に記載の脂質。
【請求項１０】
請求項1〜9のいずれか1項に記載のpH感受性カチオン脂質を含むリポソーム。
【請求項１１】
リポソームが5〜50モル%、好ましくは5〜40モル%、更に好ましくは10〜30モル%の前記脂質を含んでいることを特徴とする、請求項10記載のリポソーム。
【請求項１２】
リポソームがホスファチジルコリン、ホスファチジルエタノールアミン、セラミド、スフィンゴ脂質、テトラエーテル脂質、コレステロール及び/又はジアシルグリセロールを含んでいることを特徴とする、請求項10又は11記載のリポソーム。
【請求項１３】
リポソームがアニオン脂質、特にホスファチジルセリン、ホスファチジン酸及び/又はCHEMSを含んでいることを特徴とする、請求項10〜12のいずれか1項に記載のリポソーム。
【請求項１４】
リポソームの平均サイズが50〜1000 nm、好ましくは50〜300 nm、更に好ましくは60〜130 nmであることを特徴とする、請求項10〜13のいずれか1項に記載のリポソーム。
【請求項１５】
リポソームが活性物質を含んでいることを特徴とする、請求項10〜14のいずれか1項に記載のリポソーム。
【請求項１６】
脂質１mg当たり少なくとも50μg、好ましくは90μgを超える、更に好ましくは150μgを超える活性物質がリポソーム内部に入り込んでいることを特徴とする、請求項10〜15のいずれか1項に記載のリポソーム。
【請求項１７】
請求項1〜9のいずれか１項に記載の脂質及び/又は請求項10〜16のいずれか1項に記載のリポソームを含むナノカプセル。
【請求項１８】
活性物質が予防、診断、治療、経過モニタリング及び/又はアフタケアに用いられる活性物質であることを特徴とする、請求項1〜9のいずれか１項に記載の脂質、請求項10〜16のいずれか1項に記載のリポソーム、又は請求項17記載のナノカプセル。
【請求項１９】
請求項1〜9のいずれか1項に記載の少なくとも1種の脂質、請求項10〜16のいずれか1項に記載の少なくとも1種のリポソーム及び/又は請求項17記載の少なくとも1種ナノカプセルを、任意により薬学的に許容しうる担体と共に含む医薬組成物。
【請求項２０】
生体内トランスフェクションシステムであって、前記システムには遺伝物質で充填された請求項10〜16のいずれか1項に記載のリポソームが含まれていることを特徴とする、前記システム。
【請求項２１】
請求項10〜16のいずれか1項に記載のリポソームを活性物質で充填する方法であって、封入のための特定pH値と非結合活性物質除去のための第二pH値が用いられることを特徴とする、前記方法。
【請求項２２】
ナノカプセルの製造における請求項10〜16のいずれか1項に記載のリポソームの使用。
【請求項２３】
診断において用いられる放出システムを製造するための請求項10〜16のいずれか1項に記載のリポソームの使用。
【請求項２４】
活性物質を輸送及び/又は放出するための請求項10〜16のいずれか1項に記載のリポソームの使用。
【請求項２５】
生体内、試験管内又は生体外で細胞をトランスフェクトするベクターとしての請求項10〜16のいずれか1項に記載のリポソームの使用。
【手続補正書】
【提出日】平成17年11月10日(2005.11.10)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】請求項１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【請求項１】
４級カチオン（Ｑｎ＋）とヒドロキシ芳香族化合物（Ｒ−（ＯＨ）ｋ）から、塩（Ｑｎ＋）ｋ［（−Ｏ）ｋ−Ｒ］ｎの有機溶液を製造する方法であって、
水酸化物Ｍｒ＋（ＯＨ−）ｒの水溶液、少なくとも一種の４級塩（Ｑｎ＋）ｍ［Ｙｍ−］ｎ、Ｒ−（ＯＨ）ｋ及び水と完全には混和しない少なくとも一種の溶媒を十分に接触させ、
その後、（Ｑｎ＋）ｋ［（−Ｏ）ｋ−Ｒ］ｎを含み場合によりＲ−（ＯＨ）ｋ及び／又は（Ｑｎ＋）ｍ［Ｙｍ−］ｎを含む有機相から、水相を分離することを特徴とする製造方法。
ここで、
・（Ｑｎ＋）は、ヘキサアルキルグアニジニウムイオン又は式（ＸＲｏ＋）に対応し、
Ｘは、Ｖａ又はＶＩａ族の原子を表し、ｏは、１〜４の整数を表し、Ｒは、互いに独立して、Ｃ１〜Ｃ１８のアルキル又はシクロアルキル、Ｃ７〜Ｃ１８のアラルキル、Ｃ６〜Ｃ１８のアリールを表し、いずれか二つの置換基Ｒは、環生成していてもよく、ｎは自然数を表し、
・Ｙｍ−は、ハロゲン化物イオン、硝酸イオン、硫酸イオン、硫酸水素イオン、リン酸イオン、ハイドロジェンホスフェートイオン、ジハイドロジェンホスフェートイオン、過塩素酸イオン、炭酸水素イオン又は炭酸イオンの群からの一又はそれ以上のイオンを含み、好ましくは塩化物イオン又は臭化物イオンを含み、ｍは、自然数を表し、
・Ｒ−（ＯＨ）ｋについて、Ｒは、芳香族基を表し、ｋは、０〜４の整数を表し、
・溶媒又は溶媒混合物は、水と部分的にのみ混和し、反応物に対して不活性であり、
・Ｍｒ＋（ＯＨ−）ｒは、周期表のＩａ（ｒ＝１）又はＩＩａ（ｒ＝２）族からの一又はそれ以上の水酸化物を表す。
【手続補正２】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】請求項７
【補正方法】変更
【補正の内容】
【請求項７】
Ｑｎ＋は、有機基で置換されたスルホニウムイオン、グアニジニウムイオン、ホスホニウムイオン又はアンモニウムイオンの群からの少なくとも一の要素を表す請求項１〜３のいずれかに記載の方法。
【手続補正３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１１】
有機基として、Ｃ６〜Ｃ１８のアリール基、Ｃ７〜Ｃ１８のアラルキル基又はＣ１〜Ｃ２０アルキル基を有するアンモニウムイオン、グアニジニウムイオン、ホスホニウムイオン、スルホニウムイオン及びスルホキソニウムイオンは、本発明に基づく方法に使用するために適する。各々の場合に置換基は、全てが同じでも異なっていてもよく、それら自身が置換されていてもよい。いずれかの二つの置換基は環生成（又は形成）していてもよく、複数の４級カチオンの混合物を場合により用いることもできる。
【手続補正書】
【提出日】平成18年3月15日(2006.3.15)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
イミダゾキノリンアミン、イミダゾピリジンアミン、6,7-融合シクロアルキルイミダゾピリジンアミン、1,2-架橋イミダゾキノリンアミン、チアゾロ-またはオキサゾロ-キノリンアミンまたはピリジンアミン、イミダゾナフチリジンまたはテトラヒドロイミダゾナフチリジンアミンから選択される化合物を含む、個体において抗原に対する免疫応答を増強または刺激するための薬剤であって、該化合物が抗原を発現することができるポリヌクレオチドの投与の12〜36時間後に個体に局所的または経皮的に投与される、薬剤。
【請求項２】
化合物がイミダゾキノリンである請求項1記載の薬剤。
【請求項３】
化合物がイミキモドまたはレシキモドである請求項1記載の薬剤。
【請求項４】
ポリヌクレオチドが局所的または経皮的に投与される、請求項1〜3のいずれか一項記載の薬剤。
【請求項５】
化合物および/またはポリヌクレオチドが粒子の形態で投与される、請求項1〜4のいずれか一項記載の薬剤。
【請求項６】
化合物および/またはポリヌクレオチドがコア担体にコーティングされている、請求項5記載の薬剤。
【請求項７】
コア担体が金粒子から構成される、請求項6記載の薬剤。
【請求項８】
粒子が無針シリンジを使用して投与される、請求項5〜7のいずれか一項記載の薬剤。
【請求項９】
化合物がクリームの形態で投与される、請求項1〜4のいずれか一項記載の薬剤。
【請求項１０】
ポリヌクレオチドの投与を反復して初回抗原投与および追加免疫投与を提供する、請求項1〜9のいずれか一項記載の薬剤。
【請求項１１】
ウィルス感染に対する免疫応答を誘導するために、ポリヌクレオチドが投与される、請求項1〜10のいずれか一項記載の薬剤。
【請求項１２】
ウィルスがB型肝炎ウィルス、単純ヘルペスウィルス、ヒト免疫不全ウィルス、インフルエンザウィルス、またはパピローマウィルスである、請求項11記載の薬剤。
【請求項１３】
ポリヌクレオチドがDNAである、請求項1〜12のいずれか一項記載の薬剤。
【手続補正書】
【提出日】平成18年3月15日(2006.3.15)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
カカオフラバノールおよび／またはそのオリゴマーを含む組成物と、ヒトまたは家畜動物である哺乳類において心臓不整脈を治療し、予防し、その危険性を軽減し、またはその発生を減らすために前記組成物を用いるためのラベルおよび／または指示書とを含む包装製品。
【請求項２】
前記組成物が少なくとも１つのオリゴマーを含むことを特徴とする請求項１記載の包装製品。
【請求項３】
前記オリゴマーがダイマーであることを特徴とする請求項２記載の包装製品。
【請求項４】
前記組成物が、カテキンモノマーとエピカテキンモノマーの混合物を含むことを特徴とする請求項１記載の包装製品。
【請求項５】
前記組成物が食品であることを特徴とする請求項１記載の包装製品。
【請求項６】
前記哺乳類がヒトであることを特徴とする請求項１記載の包装製品。
【請求項７】
前記哺乳類が家畜動物であることを特徴とする請求項１記載の包装製品。
【請求項８】
前記食品が菓子類であることを特徴とする請求項５記載の包装製品。
【請求項９】
前記組成物がコレステロール降下剤をさらに含むことを特徴とする請求項１記載の包装製品。
【請求項１０】
前記コレステロール降下剤が、ステロールおよび／またはスタノールベースのコレステロール降下剤であることを特徴とする請求項９記載の包装製品。
【請求項１１】
前記組成物が、大豆蛋白、可溶性繊維および／またはＬ−アルギニンをさらに含むことを特徴とする請求項１記載の包装製品。
【請求項１２】
前記組成物が、カルシウム、カリウム、マグネシウム、ビタミンＥ、ビタミンＣ、任意のビタミンＢ複合体、カロチノイド、グアールガム、およびモノまたはポリ不飽和脂肪酸よりなる群から選択される成分を少なくとも１つさらに含むことを特徴とする請求項１記載の包装製品。
【請求項１３】
前記カカオフラバノールおよび／またはそのオリゴマーが、カカオ原料、カカオ抽出物、または少なくとも１つのフラバノールまたはそのオリゴマーを含むカカオ抽出物の画分の形態であることを特徴とする請求項１記載の包装製品。
【請求項１４】
前記組成物がペットフードであることを特徴とする請求項１記載の包装製品。
【請求項１５】
効果量のカカオフラバノールおよび／またはそのオリゴマーを含むことを特徴とする、哺乳類において心臓不整脈を治療しまたはその危険性もしくは発生を減らすための物質。
【請求項１６】
効果量のカカオフラバノールおよび／またはそのオリゴマーを含むことを特徴とする、哺乳類において認知機能を改善しまたは認知機能障害の進行を遅らせるための物質。
【請求項１７】
カカオフラバノールおよび／またはそのオリゴマーを含むことを特徴とする、哺乳類においてギャップ結合連絡阻害に関連する疾患を治療し、予防し、その危険性を軽減しまたはその進行を遅らせるのに使用するための物質。
【請求項１８】
前記認知機能がコネキシン４３に関連することを特徴とする請求項１６記載の物質。
【請求項１９】
前記哺乳類が、短期記憶機能の改善を必要とするヒトであることを特徴とする請求項１６記載の物質。
【請求項２０】
少なくとも１つのオリゴマーを含むことを特徴とする請求項１５、１６または１７記載の物質。
【請求項２１】
前記オリゴマーがダイマーであることを特徴とする請求項２０記載の物質。
【請求項２２】
カテキンモノマーとエピカテキンモノマーの混合物を含むことを特徴とする請求項１５、１６または１７記載の物質。
【請求項２３】
食品の形態であることを特徴とする請求項１５、１６または１７記載の物質。
【請求項２４】
前記哺乳類がヒトであることを特徴とする請求項１５、１６または１７記載の物質。
【請求項２５】
前記哺乳類が家畜動物であることを特徴とする請求項１５、１６または１７記載の物質。
【請求項２６】
前記食品が菓子類であることを特徴とする請求項２３記載の物質。
【請求項２７】
コレステロール降下剤をさらに含むことを特徴とする請求項１５、１６または１７記載の物質。
【請求項２８】
前記コレステロール降下剤が、ステロールおよび／またはスタノールベースのコレステロール降下剤であることを特徴とする請求項２７記載の物質。
【請求項２９】
大豆蛋白、可溶性繊維および／またはＬ−アルギニンをさらに含むことを特徴とする請求項１５、１６または１７記載の物質。
【請求項３０】
カルシウム、カリウム、マグネシウム、ビタミンＥ、ビタミンＣ、任意のビタミンＢ複合体、カロチノイド、グアールガム、およびモノまたはポリ不飽和脂肪酸よりなる群から選択される成分を少なくとも１つさらに含むことを特徴とする請求項１５、１６または１７記載の物質。
【請求項３１】
前記カカオフラバノールおよび／またはそのオリゴマーが、カカオ原料、カカオ抽出物、または少なくとも１つのフラバノールまたはそのオリゴマーを含むカカオ抽出物の画分の形態であることを特徴とする請求項１５、１６または１７記載の物質。
【請求項３２】
ペットフードの形態であることを特徴とする請求項１５、１６または１７記載の物質。
【手続補正書】
【提出日】平成18年3月9日(2006.3.9)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
二本鎖ＲＮＡを含む、抗原に対するＴ細胞応答を増強するための組成物。
【請求項２】
二本鎖ＲＮＡが、ポリアデニン及びポリウラシルから成るｄｓＲＮＡ配列、ポリグアニン及びポリシトシンから成るｄｓＲＮＡ配列、又は、ポリイノシン及びポリシトシンから成るｄｓＲＮＡ配列である請求項１の組成物。
【請求項３】
抗原を更に含む、請求項１又は２に記載の組成物。
【請求項４】
前記抗原が医薬的に許容される担体に添加されて投与される、請求項３に記載の組成物。
【請求項５】
前記抗原が免疫グロブリンである、請求項３に記載の組成物。
【請求項６】
前記免疫グロブリンがＩｇＧである、請求項５に記載の組成物。
【請求項７】
抗原が腫瘍関連エピトープである、請求項３〜６のいずれかに記載の組成物。
【請求項８】
抗原がウイルスである、請求項３〜６のいずれかに記載の組成物。
【請求項９】
腫瘍関連エピトープが腫瘍関連Ｔ細胞エピトープである、請求項７に記載の組成物。
【請求項１０】
二本鎖ＲＮＡと抗原とを同時に投与するための請求項３〜９のいずれかに記載の組成物。
【請求項１１】
二本鎖ＲＮＡを投与した後に、抗原を投与するための請求項３〜９のいずれかに記載の組成物。
【請求項１２】
Ｔ細胞が、Ｔｈ１細胞又はＴｃ１細胞である、請求項１〜１１のいずれか１項記載の組成物。
【請求項１３】
非感染性抗原と、ポリアデニン及びポリウラシルから成る二本鎖ＲＮＡ配列、又は、ポリイノシン及びポリシトシンから成る二本鎖ＲＮＡ配列とを含む、非感染性抗原に対する大量域寛容を防止するための組成物。
【請求項１４】
非感染性抗原と、ポリアデニン及びポリウラシルから成る二本鎖ＲＮＡ配列、又は、ポリイノシン及びポリシトシンから成る二本鎖ＲＮＡ配列とを含む、Ｔ細胞の不応答を防止するための組成物。
【請求項１５】
非感染性抗原がウイルスである、請求項１３又は１４に記載の組成物。
【手続補正書】
【提出日】平成18年3月7日(2006.3.7)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式：
【化１】
2005526097.tif 000001
［式中、
波形結合：
【化２】
2005526097.tif 000002
は、ラセミ体、(Ｒ)−エナンチオマーまたは(Ｓ)−エナンチオマーを示し；
Ａは、直結または(Ｃ＝Ｏ)であり；
Ｂは、直結、酸素または窒素であり；
ｍは、０または１であり；
ｎは、１、２または３であり；
Ｒ１およびＲ２は各々独立して、水素または加水分解可能なエステル基であり；そして、Ｒ１が水素である場合には、Ｒ２は−Ｐ(Ｏ)ＯＲ５ＯＲ６またはヘテロアリールでもあり得て；
Ｒ３およびＲ４は各々独立して、水素またはＣ１〜４アルキルであり；そして、
Ｒ５およびＲ６は各々独立して、水素または加水分解可能なエステル基である］
で示される化合物、またはそれらの非毒性の医薬的に許容し得る塩もしくは溶媒和物。
【請求項２】
波形結合
【化３】
2005526097.tif 000003
は、ラセミ体、(Ｒ)−エナンチオマーまたは(Ｓ)−エナンチオマーを示し；
Ａは、直結または(Ｃ＝Ｏ)であり；
Ｂは、直結または酸素であり；
ｍは、０または１であり；
ｎは、１、２または３であり；
Ｒ１およびＲ２は各々独立して、水素または加水分解可能なエステル基であり；そして、Ｒ１が水素である場合には、Ｒ２は−Ｐ(Ｏ)ＯＲ５ＯＲ６でもあり得て；
Ｒ３およびＲ４は各々独立して、水素またはＣ１〜４アルキルであり；そして、
Ｒ５およびＲ６は各々独立して、水素または加水分解可能なエステル基である、
請求項１記載の化合物、またはそれらの非毒性の医薬的に許容し得る塩もしくは溶媒和物。
【請求項３】
(Ｓ)−リン酸モノ−[３−(５−クロロ−２−メトキシ−フェニル)−３−フルオロ−２−オキソ−６−トリフルオロメチル−２,３−ジヒドロ−インドール−１−イルメチル]エステル；
(Ｒ)−リン酸モノ−[３−(５−クロロ−２−メトキシ−フェニル)−３−フルオロ−２−オキソ−６−トリフルオロメチル−２,３−ジヒドロ−インドール−１−イルメチル]エステル；
(Ｓ)−３−(５−クロロ−２−メトキシ−フェニル)−３−フルオロ−２−オキソ−６−トリフルオロメチル−２,３−ジヒドロ−インドール−１−カルボン酸２−ホスホノオキシ−プロピルエステル；
(Ｓ)−３−(５−クロロ−２−メトキシ−フェニル)−３−フルオロ−２−オキソ−６−トリフルオロメチル−２,３−ジヒドロ−インドール−１−カルボン酸２−ホスホノオキシ−エチルエステル；
(Ｓ)−(２−ホスホノオキシ−エチル)−カルバミン酸３−(５−クロロ−２−メトキシ−フェニル)−３−フルオロ−２−オキソ−６−トリフルオロメチル−２,３−ジヒドロ−インドール−１−イルメチルエステル；
(Ｓ)−ホスホノオキシ−酢酸３−(５−クロロ−２−メトキシ−フェニル)−３−フルオロ−２−オキソ−６−トリフルオロメチル−２,３−ジヒドロ−インドール−１−イルメチルエステル；
(Ｓ)−３−(５−クロロ−２−メトキシ−フェニル)−３−フルオロ−２−オキソ−６−トリフルオロメチル−２,３−ジヒドロ−インドール−１−カルボン酸ホスホノオキシメチルエステル；
(Ｓ)−３−ホスホノオキシ−プロピオン酸３−(５−クロロ−２−メトキシ−フェニル)−３−フルオロ−２−オキソ−６−トリフルオロメチル−２,３−ジヒドロ−インドール−１−イルメチルエステル；
(Ｓ)−ピロリン酸[３−(５−クロロ−２−メトキシ−フェニル)−３−フルオロ−２−オキソ−６−トリフルオロメチル−２,３−ジヒドロ−インドール−１−イルメチルエステル；
(Ｓ)−リン酸−[３−(５−クロロ−２−メトキシ−フェニル)−３−フルオロ−２−オキソ−６−トリフルオロメチル−２,３−ジヒドロ−インドール−１−イルメチルエステル]メチルエステル；および
(Ｓ)−リン酸−[３−(５−クロロ−２−メトキシ−フェニル)−３−フルオロ−２−オキソ−６−トリフルオロメチル−２,３−ジヒドロ−インドール−１−イルメチルエステル]エチルエステル、
からなる群から選ばれる請求項２記載の化合物、またはそれらの非毒性の医薬的に許容し得る塩もしくは溶媒和物。
【請求項４】
(Ｓ)−リン酸モノ[３−(５−クロロ−２−メトキシ−フェニル)−３−フルオロ−２−オキソ−６−トリフルオロメチル−２,３−ジヒドロ−インドール−１−イルメチル]エステルである請求項３記載の化合物、またはその非毒性の医薬的に許容し得る塩もしくは溶媒和物。
【請求項５】
(Ｓ)−リン酸モノ−[３−(５−クロロ−２−メトキシ−フェニル)−３−フルオロ−２−オキソ−６−トリフルオロメチル−２,３−ジヒドロ−インドール−１−イルメチル]エステル，ビス[トリス(ヒドロキシメチル)アンモニウムメタン]塩またはその溶媒和物である、請求項４記載の化合物。
【請求項６】
治療学的に有効な量の請求項１記載の化合物を医薬的に許容し得る担体または希釈物とあわせて含有する、大コンダクタンス・カルシウム活性型カリウムチャンネルオープナーに対して反応性である疾患の処置のための医薬組成物。
【請求項７】
疾患は、虚血、卒中、痙攣、癲癇、喘息、過敏性大腸症候群、偏頭痛、外傷性脳損傷、頭蓋内圧の上昇、脊椎損傷、一酸化炭素中毒、性機能不全および尿失禁である、請求項６記載の医薬組成物。
【請求項８】
疾患は卒中である、請求項７記載の医薬組成物。
【請求項９】
疾患は外傷性脳損傷である、請求項７記載の医薬組成物。
【請求項１０】
疾患は頭蓋内圧の上昇である、請求項７記載の医薬組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１６
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１６】
本明細書および特許請求の範囲中で使用する（特に断らない限り）用語「Ｃ１〜４アルキル」および「Ｃ１〜６アルキル」は、直鎖または分枝のアルキル基（例えば、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ペンチル、ヘキシル）を意味する。これらの基は、１〜２個の炭素原子を含むことが好ましい。本明細書および特許請求の範囲中で使用する用語「ヘテロアリール」は、ピリジニル、チオフェニル、ピリミジニル、チアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリルなどを含むことを意図する。
【手続補正書】
【提出日】平成18年2月14日(2006.2.14)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０４６９
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０４６９】
方法５及び６
以下の化合物は、適切な出発材料を使用して、「方法４」の方法によって作製した。