【手続補正書】
【提出日】平成17年6月1日(2005.6.1)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
少なくともその一部は腸溶性被覆がなされていない、オメプラゾール又はその鏡像異性体、鏡像異性体のアルカリ塩、異性体、誘導体、塩、又はそれらの中和型と、少なくとも約４ｍ当量の合計量で存在する少なくとも１つのバッファー剤とを含み、
（ａ）  組成物が固形の剤形であり；かつ
（ｂ）  組成物を絶食成人患者に経口投与する際に、患者の胃の分泌液のｐＨが、投与後約１０分以上から投与後約３０分以内までの間、オメプラゾールのｐＫａに０．７を加えた値以上に維持されるように、バッファー剤の種類、量及び／又は粒径を選択する；
経口投与用の医薬組成物。
【請求項２】
オメプラゾールが約２ｍｇ〜約３００ｍｇの量で存在する、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項３】
少なくとも１つのバッファー剤が、重炭酸ナトリウム、重炭酸カリウム、水酸化マグネシウム、乳酸マグネシウム、グルコン酸マグネシウム、水酸化アルミニウム、水酸化アルミニウム／重炭酸ナトリウム共沈体、クエン酸ナトリウム、酒石酸ナトリウム、酢酸ナトリウム、炭酸ナトリウム、ポリリン酸ナトリウム、ポリリン酸カリウム、ピロリン酸ナトリウム、ピロリン酸カリウム、リン酸水素二ナトリウム、リン酸水素二カリウム、リン酸三ナトリウム、リン酸三カリウム、メタリン酸カリウム、酸化マグネシウム、炭酸マグネシウム、珪酸マグネシウム、酢酸カルシウム、グリセロリン酸カルシウム、水酸化カルシウム、乳酸カルシウム、炭酸カルシウム、重炭酸カルシウム、及びそれらの混合物からなる群から選択される、請求項１又は２に記載の医薬組成物。
【請求項４】
バッファー剤の少なくとも１つが重炭酸ナトリウム、水酸化マグネシウム及び炭酸カルシウムから選択される、請求項３に記載の医薬組成物。
【請求項５】
バッファー剤が重炭酸ナトリウムと水酸化マグネシウムとの混合物を含んでいる、請求項３に記載の医薬組成物。
【請求項６】
壁細胞賦活剤、消泡剤、香味剤、甘味剤、保存剤、抗酸化剤、キレート化剤、等張剤、濃厚化剤、流動助剤、潤滑剤、錠剤化助剤、崩壊剤、着色剤、希釈剤、湿潤剤、結合剤及び製剤的に受容性の担体からなる群から選択される添加剤をさらに含む、請求項１〜５の何れかの項に記載の医薬組成物。  
【請求項７】
オメプラゾールが約１０〜約４０ｍｇの量で存在する請求項１〜６の何れかの項に記載の医薬組成物。
【請求項８】
オメプラゾールの少なくとも一部は、微粉化されている、請求項１〜７の何れかの項に記載の医薬組成物。
【請求項９】
さらに、崩壊剤、香味剤及び潤滑剤を含む、請求項１〜８の何れかの項に記載の医薬組成物。
【請求項１０】
（ａ）少なくともその一部は腸溶性被覆がなされていないＰＰＩ；及び
（ｂ）少なくとも約４ｍ当量の合計量で存在する少なくとも１つのバッファー剤；
を含む経口投与用の医薬組成物であって、  
組成物を絶食成人患者に経口投与する際に、患者の胃の分泌液のｐＨが、投与後約１０分以上から投与後約３０分以内の間、ＰＰＩ（プロトンポンプ阻害剤）のｐＫａに０．７を加えた値以上に維持されるように、バッファー剤の種類、量及び／又は粒径を選択する医薬組成物。
【請求項１１】
ＰＰＩがオメプラゾール、ランソプラゾール、ラベプラゾール及びパントプラゾールから選択される、請求項１０の医薬組成物。
【請求項１２】
ＰＰＩがオメプラゾールである、請求項１０の医薬組成物。
【請求項１３】
ＰＰＩが約２ｍｇ〜約３００ｍｇの量で存在する、請求項１０の医薬組成物。
【請求項１４】
バッファー剤の少なくとも１つが、重炭酸ナトリウム、重炭酸カリウム、水酸化マグネシウム、乳酸マグネシウム、グルコン酸マグネシウム、水酸化アルミニウム、水酸化アルミニウム／重炭酸ナトリウム共沈体、クエン酸ナトリウム、酒石酸ナトリウム、酢酸ナトリウム、炭酸ナトリウム、ポリリン酸ナトリウム、ポリリン酸カリウム、ピロリン酸ナトリウム、ピロリン酸カリウム、リン酸水素二ナトリウム、リン酸水素二カリウム、リン酸三ナトリウム、リン酸三カリウム、メタリン酸カリウム、酸化マグネシウム、炭酸マグネシウム、珪酸マグネシウム、酢酸カルシウム、グリセロリン酸カルシウム、水酸化カルシウム、乳酸カルシウム、炭酸カルシウム、重炭酸カルシウム、及びそれらの混合物からなる群から選択される、請求項１０〜１３の何れかの項に記載の医薬組成物。
【請求項１５】
バッファー剤の少なくとも１つが重炭酸ナトリウム、水酸化マグネシウム及び炭酸カルシウムから選択される、請求項１４に記載の医薬組成物。
【請求項１６】
バッファー剤が重炭酸ナトリウムと水酸化マグネシウムとの混合物を含んでいる、請求項１４に記載の医薬組成物。
【請求項１７】
壁細胞賦活剤、消泡剤、香味剤、甘味剤、保存剤、抗酸化剤、キレート化剤、等張剤、濃厚化剤、流動助剤、潤滑剤、錠剤化助剤、崩壊剤、着色剤、希釈剤、湿潤剤、結合剤及び製剤的に受容性の担体からなる群から選択される添加剤をさらに含む、請求項１０〜１６の何れかの項に記載の医薬組成物。  
【請求項１８】
オメプラゾールが約１０〜約４０ｍｇの量で存在する請求項１０〜１７の何れかの項に記載の医薬組成物。
【請求項１９】
オメプラゾールの少なくとも一部は、微粉化されている、請求項１０〜１８の何れかの項に記載の医薬組成物。
【請求項２０】
さらに、崩壊剤、香味剤及び潤滑剤を含む、請求項１０〜１９の何れかの項に記載の医薬組成物。
【請求項２１】
少なくともその一部は腸溶性被覆がなされていないオメプラゾールと、少なくとも約４ｍ当量の合計量で存在する少なくとも１つのバッファー剤、とを含む経口投与用の医薬組成物であって、
（ａ）  該組成物が固形投与剤形であり、かつ  
（ｂ）  該バッファー剤が、インビトロ動的の胃モデルにおいてバッファー剤を評価した場合： 
（１）  １．２のｐＨを有し、２ｇの塩化ナトリウム及び３．２ｇのペプシンを７ｍｌの１Ｎ  ＨＣｌに溶解し適量の水で全量１０００ｍｌとした模擬胃液を１５０ｍｌ含有する容器を用い；
（２）  評価の間、前記模擬胃液を３７．１℃に維持し、かつ、磁石撹拌棒を約３３ｒｐｍで連続撹拌し；
（３）  バッファー剤を模擬胃液中に入れた後１０〜９０分の間、新鮮な模擬胃液を１．６ｍｌ／ｍｉｎの速度で容器に連続滴下して添加し、同時に容器内の模擬胃液を、１．６ｍｌ／ｍｉｎの速度で連続滴下して除去し、それによって、容器内の模擬胃液の量を一定量に保ち；
（４）  バッファー剤を模擬胃液に入れたてから１０分後に開始し、９０分後に終了するように模擬胃液のｐＨを測定する；
上記（１）〜（４）であるようにバッファー剤の種類、量及び／又は粒径を選択する、医薬組成物。
【請求項２２】
ＰＰＩが約２ｍｇ〜約３００ｍｇの量で存在する、請求項２１の医薬組成物。
【請求項２３】
バッファー剤の少なくとも１つが、重炭酸ナトリウム、重炭酸カリウム、水酸化マグネシウム、乳酸マグネシウム、グルコン酸マグネシウム、水酸化アルミニウム、水酸化アルミニウム／重炭酸ナトリウム共沈体、クエン酸ナトリウム、酒石酸ナトリウム、酢酸ナトリウム、炭酸ナトリウム、ポリリン酸ナトリウム、ポリリン酸カリウム、ピロリン酸ナトリウム、ピロリン酸カリウム、リン酸水素二ナトリウム、リン酸水素二カリウム、リン酸三ナトリウム、リン酸三カリウム、メタリン酸カリウム、酸化マグネシウム、炭酸マグネシウム、珪酸マグネシウム、酢酸カルシウム、グリセロリン酸カルシウム、水酸化カルシウム、乳酸カルシウム、炭酸カルシウム、重炭酸カルシウム、及びそれらの混合物からなる群から選択される、請求項２１又は２２に記載の医薬組成物。
【請求項２４】
バッファー剤の少なくとも１つが重炭酸ナトリウム、水酸化マグネシウム及び炭酸カルシウムから選択される、請求項２３に記載の医薬組成物。
【請求項２５】
バッファー剤が重炭酸ナトリウムと水酸化マグネシウムとの混合物を含んでいる、請求項２３に記載の医薬組成物。
【請求項２６】
壁細胞賦活剤、消泡剤、香味剤、甘味剤、抗微生物保存剤のような保存剤、抗酸化剤、キレート化剤、等張剤、濃厚化剤、流動助剤、潤滑剤、錠剤化助剤、崩壊剤、着色剤、希釈剤、湿潤剤、結合剤及び製剤的に受容性の担体からなる群から選択される添加剤をさらに含む、請求項２１〜２５の何れかの項に記載の医薬組成物。  
【請求項２７】
オメプラゾールが約１０〜約４０ｍｇの量で存在する請求項２１〜２６の何れかの項に記載の医薬組成物。
【請求項２８】
オメプラゾールの少なくとも一部は、微粉化されている、請求項２１〜２７の何れかの項に記載の医薬組成物。
【請求項２９】
さらに、崩壊剤、香味剤及び潤滑剤を含む、請求項２１〜２８の何れかの項に記載の医薬組成物。