【手続補正書】
【提出日】平成17年11月22日(2005.11.22)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
2005539009.tif 000001
で示される化合物であって、式中：
Ｒ１は、Ｈ、電子求引基、または、電子供与基であり；Ｒ１’およびＲ１”は、同一または異なって、Ｈ、電子求引基、または、電子供与基であり；
Ｒ２は、Ｈであり；
Ｒ３は、１〜１０個の炭素原子を有するアルキル、２〜１０個の炭素原子を有するアルケニル、３〜１０個の炭素原子を有するシクロアルキルもしくはシクロアルケニル、アリール、または、複素環であり；
Ｒ４は、１〜１０個の炭素原子を有するアルキル、２〜１０個の炭素原子を有するアルケニル、３〜１０個の炭素原子を有するシクロアルキルまたはシクロアルケニル、アリール、複素環、−ＯＣ（ＣＨ３）３であるか、または、Ｃ−３’位で−ＣＯＮＨ−基と一緒になって、１〜１０個の炭素原子を有する前記アルキル、２〜１０個の炭素原子を有するアルケニル、３〜１０個の炭素原子を有するシクロアルキルもしくはシクロアルケニル、アリールまたは複素環のいずれかと、酸素原子とから形成されるカルバメートであり；
Ｒ５は、結合基であり；および、
Ｒ６は、Ｈであるか、または、Ｃ−２’位で酸素原子と一緒になって、複素環またはアリールエーテル、複素環またはアリールエステル、複素環またはアリールカルバメート、直鎖状、分岐状もしくは環状アルキルエステル基（前記アルキルは、１〜１０個の炭素原子を有する）、直鎖状、分岐状もしくは環状アルケニルエステル基（前記アルケニルは、２〜１０個の炭素原子を有する）、１〜１０個の炭素原子を有する直鎖状、分岐状もしくは環状アルキルエーテル基、２〜１０個の炭素原子を有する直鎖状、分岐状もしくは環状アルケニルエーテル基、式−ＯＣＯＸで示されるカルバメート基（式中、Ｘは、窒素含有複素環基である）、または、式−ＯＣＯＮＲ１０Ｒ１１で示されるカルバメート（式中、Ｒ１０およびＲ１１は、同一または異なって、Ｈ、１〜１０個の炭素原子を有する直鎖状、分岐状もしくは環状アルキル、または、６〜１０個の炭素原子を有する単純もしくは置換アリールである）である、前記化合物。
【請求項２】
Ｒ３は、−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ３）２である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
式（Ｉ）：
【化２】
2005539009.tif 000002
で示される化合物であって、式中：
Ｒ２は、結合基であり；
Ｒ１は、Ｈ、電子求引基、または、電子供与基であり；
Ｒ１’およびＲ１”は、同一または異なって、Ｈ、電子求引基、または、電子供与基であり；
Ｒ３は、２〜１０個の炭素原子を有するアルケニル、３〜１０個の炭素原子を有するシクロアルケニル、または、複素環であり；
Ｒ４は、１〜１０個の炭素原子を有するアルキル、２〜１０個の炭素原子を有するアルケニル、３〜１０個の炭素原子を有するシクロアルキルまたはシクロアルケニル、アリール、複素環、−ＯＣ（ＣＨ３）３であるか、または、Ｃ−３’位で−ＣＯＮＨ−基と一緒になって、１〜１０個の炭素原子を有する前記アルキル、２〜１０個の炭素原子を有するアルケニル、３〜１０個の炭素原子を有するシクロアルキルもしくはシクロアルケニル、アリールまたは複素環のいずれかと、酸素原子とから形成されるカルバメートであり；
Ｒ５は、Ｈであるか、または、Ｃ−７位で酸素原子と一緒になって、複素環またはアリールエーテル基、複素環またはアリールエステル基、複素環またはアリールカルバメート基、直鎖状、分岐状もしくは環状アルキルエステル基（前記アルキルは、１〜１０個の炭素原子を有する）、直鎖状、分岐状もしくは環状アルケニルエステル基（前記アルケニルは、２〜１０個の炭素原子を有する）、１〜１０個の炭素原子を有する直鎖状、分岐状もしくは環状アルキルエーテル基、２〜１０個の炭素原子を有する直鎖状、分岐状もしくは環状アルケニルエーテル基、式−ＯＣＯＸで示されるカルバメート基（式中、Ｘは、窒素含有複素環基である）、または、式−ＯＣＯＮＲ１０Ｒ１１で示されるカルバメート（式中、Ｒ１０およびＲ１１は、同一または異なって、Ｈ、１〜１０個の炭素原子を有する直鎖状、分岐状もしくは環状アルキル、または、６〜１０個の炭素原子を有する単純もしくは置換アリールである）であり；および、
Ｒ６は、Ｈであるか、または、Ｃ−２’位で酸素原子と一緒になって、複素環またはアリールエーテル基、複素環またはアリールエステル基、複素環またはアリールカルバメート基、直鎖状、分岐状もしくは環状アルキルエステル基（前記アルキルは、１〜１０個の炭素原子を有する）、直鎖状、分岐状もしくは環状アルケニルエステル基（前記アルケニルは、２〜１０個の炭素原子を有する）、１〜１０個の炭素原子を有する直鎖状、分岐状もしくは環状アルキルエーテル基、２〜１０個の炭素原子を有する直鎖状、分岐状もしくは環状アルケニルエーテル基、式−ＯＣＯＸで示されるカルバメート基（式中、Ｘは、窒素含有複素環基である）、または、式−ＯＣＯＮＲ１０Ｒ１１で示されるカルバメート（式中、Ｒ１０およびＲ１１は、同一または異なって、Ｈ、１〜１０個の炭素原子を有する直鎖状、分岐状もしくは環状アルキル、または、６〜１０個の炭素原子を有する単純もしくは置換アリールである）であり、
ただし、Ｒ３が−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ３）２である場合、Ｒ４は、アリールまたは−ＯＣ（ＣＨ３）３ではない、前記化合物。
【請求項４】
式（Ｉ）：
【化３】
2005539009.tif 000003
で示される化合物であって、式中：
Ｒ５は、結合基であり；
Ｒ１は、Ｈ、電子求引基、または、電子供与基であり；
Ｒ１’およびＲ１”は、同一または異なって、Ｈ、電子求引基、または、電子供与基であり；
Ｒ３は、２〜１０個の炭素原子を有するアルケニル、３〜１０個の炭素原子を有するシクロアルケニル、または、複素環であり；
Ｒ４は、１〜１０個の炭素原子を有するアルキル、２〜１０個の炭素原子を有するアルケニル、３〜１０個の炭素原子を有するシクロアルキルまたはシクロアルケニル、アリール、複素環、−ＯＣ（ＣＨ３）３であるか、または、Ｃ−３’位で−ＣＯＮＨ−基と一緒になって、１〜１０個の炭素原子を有する前記アルキル、２〜１０個の炭素原子を有するアルケニル、３〜１０個の炭素原子を有するシクロアルキルもしくはシクロアルケニル、アリールまたは複素環のいずれかと、酸素原子とから形成されるカルバメートであり；
Ｒ２は、Ｈであるか、または、Ｃ−１０位で酸素原子と一緒になって、複素環またはアリールエーテル基、複素環またはアリールエステル基、複素環またはアリールカルバメート基、直鎖状、分岐状もしくは環状アルキルエステル基（前記アルキルは、１〜１０個の炭素原子を有する）、直鎖状、分岐状もしくは環状アルケニルエステル基（前記アルケニルは、２〜１０個の炭素原子を有する）、１〜１０個の炭素原子を有する直鎖状、分岐状もしくは環状アルキルエーテル基、２〜１０個の炭素原子を有する直鎖状、分岐状もしくは環状アルケニルエーテル基、式−ＯＣＯＸで示されるカルバメート基（式中、Ｘは、窒素含有複素環基である）、または、式−ＯＣＯＮＲ１０Ｒ１１で示されるカルバメート（式中、Ｒ１０およびＲ１１は、同一または異なって、Ｈ、１〜１０個の炭素原子を有する直鎖状、分岐状もしくは環状アルキル、または、６〜１０個の炭素原子を有する単純もしくは置換アリールである）であり；および、
Ｒ６は、Ｈであるか、または、Ｃ−２’位で酸素原子と一緒になって、複素環またはアリールエーテル基、複素環またはアリールエステル基、複素環またはアリールカルバメート基、直鎖状、分岐状もしくは環状アルキルエステル基（前記アルキルは、１〜１０個の炭素原子を有する）、直鎖状、分岐状もしくは環状アルケニルエステル基（前記アルケニルは、２〜１０個の炭素原子を有する）、１〜１０個の炭素原子を有する直鎖状、分岐状もしくは環状アルキルエーテル基、２〜１０個の炭素原子を有する直鎖状、分岐状もしくは環状アルケニルエーテル基、式−ＯＣＯＸで示されるカルバメート基（式中、Ｘは、窒素含有複素環基である）、または、式−ＯＣＯＮＲ１０Ｒ１１で示されるカルバメート基（式中、Ｒ１０およびＲ１１は、同一または異なって、Ｈ、１〜１０個の炭素原子を有する直鎖状、分岐状もしくは環状アルキル、または、６〜１０個の炭素原子を有する単純もしくは置換アリールである）であり、
ただし、Ｒ３が−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ３）２である場合、Ｒ４は、アリールまたは−ＯＣ（ＣＨ３）３ではない、前記化合物。
【請求項５】
式（Ｉ）：
【化４】
2005539009.tif 000004
で示される化合物であって、式中：
Ｒ６は、結合基であり；
Ｒ１は、Ｈ、電子求引基、または、電子供与基であり；
Ｒ１’およびＲ１”は、同一または異なって、Ｈ、電子求引基、または、電子供与基であり；
Ｒ３は、２〜１０個の炭素原子を有するアルケニル、３〜１０個の炭素原子を有するシクロアルケニル、または、複素環であり；
Ｒ４は、１〜１０個の炭素原子を有するアルキル、２〜１０個の炭素原子を有するアルケニル、３〜１０個の炭素原子を有するシクロアルキルまたはシクロアルケニル、アリール、複素環、−ＯＣ（ＣＨ３）３であるか、または、Ｃ−３’位で−ＣＯＮＨ−基と一緒になって、１〜１０個の炭素原子を有する前記アルキル、２〜１０個の炭素原子を有するアルケニル、３〜１０個の炭素原子を有するシクロアルキルもしくはシクロアルケニル、アリールまたは複素環のいずれかと、酸素原子とから形成されるカルバメートであり；
Ｒ２は、Ｈであるか、または、Ｃ−１０位で酸素原子と一緒になって、複素環またはアリールエーテル基、複素環またはアリールエステル基、複素環またはアリールカルバメート基、直鎖状、分岐状もしくは環状アルキルエステル基（前記アルキルは、１〜１０個の炭素原子を有する）、直鎖状、分岐状もしくは環状アルケニルエステル基（前記アルケニルは、２〜１０個の炭素原子を有する）、１〜１０個の炭素原子を有する直鎖状、分岐状もしくは環状アルキルエーテル基、２〜１０個の炭素原子を有する直鎖状、分岐状もしくは環状アルケニルエーテル基、式−ＯＣＯＸで示されるカルバメート基（式中、Ｘは、窒素含有複素環基である）、または、式−ＯＣＯＮＲ１０Ｒ１１で示されるカルバメート基（式中、Ｒ１０およびＲ１１は、同一または異なって、Ｈ、１〜１０個の炭素原子を有する直鎖状、分岐状もしくは環状アルキル、または、６〜１０個の炭素原子を有する単純もしくは置換アリールである）であり；および、
Ｒ５は、Ｈであるか、または、Ｃ−７位で酸素原子と一緒になって、複素環またはアリールエーテル基、複素環またはアリールエステル基、複素環またはアリールカルバメート基、直鎖状、分岐状もしくは環状アルキルエステル基（前記アルキルは、１〜１０個の炭素原子を有する）、直鎖状、分岐状もしくは環状アルケニルエステル基（前記アルケニルは、２〜１０個の炭素原子を有する）、１〜１０個の炭素原子を有する直鎖状、分岐状もしくは環状アルキルエーテル基、２〜１０個の炭素原子を有する直鎖状、分岐状もしくは環状アルケニルエーテル基、式−ＯＣＯＸで示されるカルバメート基（式中、Ｘは、窒素含有複素環基である）、または、式−ＯＣＯＮＲ１０Ｒ１１で示されるカルバメート基（式中、Ｒ１０およびＲ１１は、同一または異なって、Ｈ、１〜１０個の炭素原子を有する直鎖状、分岐状もしくは環状アルキル、または、６〜１０個の炭素原子を有する単純もしくは置換アリールである）であり、
ただし、Ｒ３が−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ３）２である場合、Ｒ４は、アリールまたは−ＯＣ（ＣＨ３）３ではない、前記化合物。
【請求項６】
式（Ｉ）：
【化５】
2005539009.tif 000005
で示される化合物であって、式中：
Ｒ３は、結合基であり；
Ｒ１は、Ｈ、電子求引基、または、電子供与基であり；
Ｒ１’およびＲ１”は、同一または異なって、Ｈ、電子求引基、または、電子供与基であり；
Ｒ４は、１〜１０個の炭素原子を有するアルキル、２〜１０個の炭素原子を有するアルケニル、３〜１０個の炭素原子を有するシクロアルキルもしくはシクロアルケニル、アリール、または、複素環、−ＯＣ（ＣＨ３）３であるか、または、Ｃ−３’位で−ＣＯＮＨ−基と一緒になって、１〜１０個の炭素原子を有する前記アルキル、２〜１０個の炭素原子を有するアルケニル、３〜１０個の炭素原子を有するシクロアルキルもしくはシクロアルケニル、アリールまたは複素環のいずれかと、酸素原子とから形成されるカルバメートであり；および、
Ｒ２、Ｒ５およびＲ６は、同一または異なって、Ｈであるか、または、それぞれＣ−１０、Ｃ−７およびＣ−２’位で、酸素原子と一緒になって、複素環またはアリールエーテル基、複素環またはアリールエステル基、複素環またはアリールカルバメート基、直鎖状、分岐状もしくは環状アルキルエステル基（前記アルキルは、１〜１０個の炭素原子を有する）、直鎖状、分岐状もしくは環状アルケニルエステル基（前記アルケニルは、２〜１０個の炭素原子を有する）、１〜１０個の炭素原子を有する直鎖状、分岐状もしくは環状アルキルエーテル基、２〜１０個の炭素原子を有する直鎖状、分岐状もしくは環状アルケニルエーテル基、式−ＯＣＯＸで示されるカルバメート基（式中、Ｘは、窒素含有複素環基である）、または、式−ＯＣＯＮＲ１０Ｒ１１で示されるカルバメート基（式中、Ｒ１０およびＲ１１は、同一または異なって、Ｈ、１〜１０個の炭素原子を有する直鎖状、分岐状もしくは環状アルキル、または、６〜１０個の炭素原子を有する単純もしくは置換アリールである）である、前記化合物。
【請求項７】
式（Ｉ）：
【化６】
2005539009.tif 000006
で示される化合物であって、式中：
Ｒ４は、結合基であり；
Ｒ１は、Ｈ、電子求引基、または、電子供与基であり；
Ｒ１’およびＲ１”は、同一または異なって、Ｈ、電子求引基、または、電子供与基であり；
Ｒ３は、１〜１０個の炭素原子を有するアルキル、２〜１０個の炭素原子を有するアルケニル、３〜１０個の炭素原子を有するシクロアルキルもしくはシクロアルケニル、アリール、または、複素環であり；
Ｒ２、Ｒ５およびＲ６は、同一または異なって、Ｈであるか、または、それぞれＣ−１０、Ｃ−７およびＣ−２’位で、酸素原子と一緒になって、複素環またはアリールエーテル基、複素環またはアリールエステル基、複素環またはアリールカルバメート基、直鎖状、分岐状もしくは環状アルキルエステル基（前記アルキルは、１〜１０個の炭素原子を有する）、直鎖状、分岐状もしくは環状アルケニルエステル基（前記アルケニルは、２〜１０個の炭素原子を有する）、１〜１０個の炭素原子を有する直鎖状、分岐状もしくは環状アルキルエーテル基、２〜１０個の炭素原子を有する直鎖状、分岐状もしくは環状アルケニルエーテル基、式−ＯＣＯＸで示されるカルバメート基（式中、Ｘは、窒素含有複素環基である）、または、式−ＯＣＯＮＲ１０Ｒ１１で示されるカルバメート基（式中、Ｒ１０およびＲ１１は、同一または異なって、Ｈ、１〜１０個の炭素原子を有する直鎖状、分岐状もしくは環状アルキル、または、６〜１０個の炭素原子を有する単純もしくは置換アリールである）である、前記化合物。
【請求項８】
前記結合基は、ジスルフィド結合、チオエーテル結合、酸不安定性の結合、光不安定性の結合、ペプチダーゼ不安定性の結合、または、エステラーゼ不安定性の結合を形成し得る基である、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
前記結合基は、ジスルフィド結合、または、チオエーテル結合を形成し得る基である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
前記結合基は、チオールまたはジスルフィド基を有する、直鎖状もしくは分岐状アルキル、アルケニル、シクロアルケニル、芳香環、複素環、または、ポリエチレングリコールを含む、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
前記結合基は、−（ＣＲ１３Ｒ１４）ｍ（ＣＲ１５Ｒ１６）ｎ（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｙＳＺ、−ＣＯ（ＣＲ１３Ｒ１４）ｍ（ＣＲ１５Ｒ１６）ｎ（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｙＳＺ、−（ＣＲ１３Ｒ１４）ｍ（ＣＲ１７＝ＣＲ１８）（ＣＲ１５Ｒ１６）ｍ（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｙＳＺ、−ＣＯ−（ＣＲ１３Ｒ１４）ｍ（ＣＲ１７＝ＣＲ１８）（ＣＲ１５Ｒ１６）ｍ（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｙＳＺ、−ＣＯＮＲ１２（ＣＲ１３Ｒ１４）ｍ（ＣＲ１５Ｒ１６）ｎ（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｙＳＺ、−フリル−ＸＳＺ、−オキサゾリル−ＸＳＺ、−チアゾリル−ＸＳＺ、−チオフェンイル−ＸＳＺ、−イミダゾリル−ＸＳＺ、−モルホリノ−ＸＳＺ、−ピペラジノ−ＸＳＺ、−ピペリジノ−ＸＳＺ、−ＣＯ−フリル−ＸＳＺ、−ＣＯ−チオフェンイル−ＸＳＺ、−ＣＯ−チアゾリル−ＸＳＺ、−ＣＯ−Ｎ−メチルピペラジノ−ＸＳＺ、−ＣＯ−モルホリノ−ＸＳＺ、−ＣＯ−ピペラジノ−ＸＳＺ、−ＣＯ−ピペリジノ−ＸＳＺ、または、−ＣＯ−Ｎ−メチルピペラジノ−ＸＳＺであり、ここで、
Ｚは、ＨまたはＳＲであり；
Ｘは、１〜１０個の炭素原子を有する直鎖状もしくは分岐状アルキル、または、２〜２０個のエチレンオキシ反復単位を有するポリエチレングリコールのスペーサーであり；
ＲおよびＲ１２は、同一または異なって、１〜１０個の炭素原子を有する直鎖状アルキル、分岐状アルキルまたは環状アルキル、または、単純もしくは置換アリール、または、複素環であり、加えて、Ｒ１２はＨであってもよく；
Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５およびＲ１６は、同一または異なって、Ｈであるか、または、１〜４個の炭素原子を有する直鎖状もしくは分岐状アルキルであり；
Ｒ１７およびＲ１８は、Ｈまたはメチルであり；
ｎは、１〜１０の整数であり；
ｍは、１〜１０の整数であり、または、０であってもよく；および、
ｙは、１〜２０の整数であり、または、０であってもよい、請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ１および／またはＲ１’および／またはＲ１”で示される電子求引基は、Ｆ、ＮＯ２、ＣＮ、Ｃｌ、ＣＨＦ２、および、ＣＦ３からなる群より選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ１および／またはＲ１’および／またはＲ１”で示される電子供与基は、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＮＲ７Ｒ８、および、−ＯＲ９からなる群より選択され、ここで、Ｒ７およびＲ８は、同一または異なって、１〜１０個の炭素原子を有する直鎖状、分岐状もしくは環状アルキル基、または、単純もしくは置換アリールであり、Ｒ９は、１〜１０個の炭素原子を有する直鎖状、分岐状もしくは環状アルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ１は、−ＯＣＨ３である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ７および／またはＲ８は、１〜４個の炭素原子を有する、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ７およびＲ８は、同一である、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１７】
−ＮＲ７Ｒ８は、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、ジプロピルアミノ、ジイソプロピルアミノ、または、ジブチルアミノであり、ここで、ブチル部分は、第一、第二、第三およびイソブチルのいずれかである、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ１は、メタ位にあり、Ｒ１’およびＲ１”の一方は、−ＯＣＨ３であり、他方は、Ｈである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ３およびＲ４の一方または両方は、プロペニル、イソブテニル、ヘキセニル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、フリル、ピロリル、チオフェンイル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジル、モルホリノ、ピペリジノ、ピペラジノ、オキサゾリル、インドリル、ベンゾフラニルまたはベンゾチオフェンイルであるか、または、Ｒ４は、Ｃ−３’位で−ＣＯＮＨ−基と一緒になって、プロペニル、イソブテニル、ヘキセニル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、フリル、ピロリル、チオフェンイル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジル、モルホリノ、ピペリジノ、ピペラジノ、オキサゾリル、インドリル、ベンゾフラニルまたはベンゾチオフェンイルと、酸素原子とから形成されるカルバメートである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ３およびＲ４の一方または両方は、イソブテニル、プロペニル、チオフェンイル、チアゾリルまたはフリルであるか、または、Ｒ４は、Ｃ−３’位で−ＣＯＮＨ−基と一緒になって、イソブテニル、プロペニル、チオフェンイル、チアゾリルまたはフリルと、酸素原子とから形成されるカルバメートである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２１】
ＯＲ６によって形成されるカルバメートは、−ＯＣＯＮＨＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＯＮＨＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＯ−モルホリノ、−ＯＣＯ−ピペラジノ、−ＯＣＯ−ピペリジノ、または、−ＯＣＯ−Ｎ−メチルピペラジノである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２２】
前記結合基は、ジスルフィド結合、チオエーテル結合、酸不安定性の結合、光不安定性の結合、ペプチダーゼ不安定性の結合、または、エステラーゼ不安定性の結合を形成し得る基である、請求項３に記載の化合物。
【請求項２３】
前記結合基は、ジスルフィド結合、または、チオエーテル結合を形成し得る基である、請求項３に記載の化合物。
【請求項２４】
前記結合基は、チオールまたはジスルフィド基を有する、直鎖状もしくは分岐状アルキル、アルケニル、シクロアルケニル、芳香環、複素環、または、ポリエチレングリコールを含む、請求項２３に記載の化合物。
【請求項２５】
前記結合基は、−（ＣＲ１３Ｒ１４）ｍ（ＣＲ１５Ｒ１６）ｎ（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｙＳＺ、−ＣＯ（ＣＲ１３Ｒ１４）ｍ（ＣＲ１５Ｒ１６）ｎ（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｙＳＺ、−（ＣＲ１３Ｒ１４）ｍ（ＣＲ１７＝ＣＲ１８）（ＣＲ１５Ｒ１６）ｍ（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｙＳＺ、−ＣＯ−（ＣＲ１３Ｒ１４）ｍ（ＣＲ１７＝ＣＲ１８）（ＣＲ１５Ｒ１６）ｍ（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｙＳＺ、−ＣＯＮＲ１２（ＣＲ１３Ｒ１４）ｍ（ＣＲ１５Ｒ１６）ｎ（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｙＳＺ、−フリル−ＸＳＺ、−オキサゾリル−ＸＳＺ、−チアゾリル−ＸＳＺ、−チオフェンイル−ＸＳＺ、−イミダゾリル−ＸＳＺ、−モルホリノ−ＸＳＺ、−ピペラジノ−ＸＳＺ、−ピペリジノ−ＸＳＺ、−ＣＯ−フリル−ＸＳＺ、−ＣＯ−チオフェンイル−ＸＳＺ、−ＣＯ−チアゾリル−ＸＳＺ、−ＣＯ−Ｎ−メチルピペラジノ−ＸＳＺ、−ＣＯ−モルホリノ−ＸＳＺ、−ＣＯ−ピペラジノ−ＸＳＺ、−ＣＯ−ピペリジノ−ＸＳＺ、または、−ＣＯ−Ｎ−メチルピペラジノ−ＸＳＺであり、ここで、
Ｚは、ＨまたはＳＲであり；
Ｘは、１〜１０個の炭素原子を有する直鎖状もしくは分岐状アルキル、または、２〜２０個のエチレンオキシ反復単位を有するポリエチレングリコールのスペーサーであり；
ＲおよびＲ１２は、同一または異なって、１〜１０個の炭素原子を有する直鎖状アルキル、分岐状アルキルまたは環状アルキル、または、単純もしくは置換アリール、または、複素環であり、加えて、Ｒ１２はＨであってもよく；
Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５およびＲ１６は、同一または異なって、Ｈであるか、または、１〜４個の炭素原子を有する直鎖状もしくは分岐状アルキルであり；
Ｒ１７およびＲ１８は、Ｈまたはメチルであり；
ｎは、１〜１０の整数であり；
ｍは、１〜１０の整数であり、または、０であってもよく；および、
ｙは、１〜２０の整数であり、または、０であってもよい、請求項３に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｒ１および／またはＲ１’および／またはＲ１”で示される電子求引基は、Ｆ、ＮＯ２、ＣＮ、Ｃｌ、ＣＨＦ２、および、ＣＦ３からなる群より選択される、請求項３に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｒ１および／またはＲ１’および／またはＲ１”で示される電子供与基は、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＮＲ７Ｒ８、および、−ＯＲ９からなる群より選択され、ここで、Ｒ７およびＲ８は、同一または異なって、１〜１０個の炭素原子を有する直鎖状、分岐状もしくは環状アルキル基、または、単純もしくは置換アリールであり、Ｒ９は、１〜１０個の炭素原子を有する直鎖状、分岐状もしくは環状アルキルである、請求項３に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｒ１は、−ＯＣＨ３である、請求項３に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｒ７および／またはＲ８は、１〜４個の炭素原子を有する、請求項２７に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｒ７およびＲ８は、同一である、請求項２７に記載の化合物。
【請求項３１】
−ＮＲ７Ｒ８は、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、ジプロピルアミノ、ジイソプロピルアミノ、または、ジブチルアミノであり、ここで、ブチル部分は、第一、第二、第三またはイソブチルのいずれかである、請求項２７に記載の化合物。
【請求項３２】
Ｒ１は、メタ位にあり、Ｒ１’およびＲ１”の一方は、−ＯＣＨ３であり、他方は、Ｈである、請求項３に記載の化合物。
【請求項３３】
Ｒ３およびＲ４の一方または両方は、プロペニル、イソブテニル、ヘキセニル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、フリル、ピロリル、チオフェンイル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジル、モルホリノ、ピペリジノ、ピペラジノ、オキサゾリル、インドリル、ベンゾフラニルまたはベンゾチオフェンイルであるか、または、Ｒ４は、Ｃ−３’位で−ＣＯＮＨ−基と一緒になって、プロペニル、イソブテニル、ヘキセニル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、フリル、ピロリル、チオフェンイル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジル、モルホリノ、ピペリジノ、ピペラジノ、オキサゾリル、インドリル、ベンゾフラニルまたはベンゾチオフェンイルと、酸素原子とから形成されるカルバメートである、請求項３に記載の化合物。
【請求項３４】
Ｒ３およびＲ４の一方または両方は、イソブテニル、プロペニル、チオフェンイル、チアゾリルまたはフリルであるか、または、Ｒ４は、Ｃ−３’位で−ＣＯＮＨ−基と一緒になって、イソブテニル、プロペニル、チオフェンイル、チアゾリルまたはフリルと、酸素原子とから形成されるカルバメートである、請求項３に記載の化合物。
【請求項３５】
ＯＲ５および／またはＯＲ６によって形成されるカルバメートは、−ＯＣＯＮＨＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＯＮＨＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＯ−モルホリノ、−ＯＣＯ−ピペラジノ、−ＯＣＯ−ピペリジノ、または、−ＯＣＯ−Ｎ−メチルピペラジノである、請求項３に記載の化合物。
【請求項３６】
前記結合基は、ジスルフィド結合、チオエーテル結合、酸不安定性の結合、光不安定性の結合、ペプチダーゼ不安定性の結合、または、エステラーゼ不安定性の結合を形成し得る基である、請求項４に記載の化合物。
【請求項３７】
前記結合基は、ジスルフィド結合、または、チオエーテル結合を形成し得る基である、請求項４に記載の化合物。
【請求項３８】
前記結合基は、チオールまたはジスルフィド基を有する、直鎖状もしくは分岐状アルキル、アルケニル、シクロアルケニル、芳香環、複素環、または、ポリエチレングリコールを含む、請求項３７に記載の化合物。
【請求項３９】
前記結合基は、−（ＣＲ１３Ｒ１４）ｍ（ＣＲ１５Ｒ１６）ｎ（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｙＳＺ、−ＣＯ（ＣＲ１３Ｒ１４）ｍ（ＣＲ１５Ｒ１６）ｎ（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｙＳＺ、−（ＣＲ１３Ｒ１４）ｍ（ＣＲ１７＝ＣＲ１８）（ＣＲ１５Ｒ１６）ｍ（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｙＳＺ、−ＣＯ−（ＣＲ１３Ｒ１４）ｍ（ＣＲ１７＝ＣＲ１８）（ＣＲ１５Ｒ１６）ｍ（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｙＳＺ、−ＣＯＮＲ１２（ＣＲ１３Ｒ１４）ｍ（ＣＲ１５Ｒ１６）ｎ（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｙＳＺ、−フリル−ＸＳＺ、−オキサゾリル−ＸＳＺ、−チアゾリル−ＸＳＺ、−チオフェンイル−ＸＳＺ、−イミダゾリル−ＸＳＺ、−モルホリノ−ＸＳＺ、−ピペラジノ−ＸＳＺ、−ピペリジノ−ＸＳＺ、−ＣＯ−フリル−ＸＳＺ、−ＣＯ−チオフェンイル−ＸＳＺ、−ＣＯ−チアゾリル−ＸＳＺ、−ＣＯ−Ｎ−メチルピペラジノ−ＸＳＺ、−ＣＯ−モルホリノ−ＸＳＺ、−ＣＯ−ピペラジノ−ＸＳＺ、−ＣＯ−ピペリジノ−ＸＳＺ、または、−ＣＯ−Ｎ−メチルピペラジノ−ＸＳＺであり、ここで、
Ｚは、ＨまたはＳＲであり；
Ｘは、１〜１０個の炭素原子を有する直鎖状もしくは分岐状アルキル、または、２〜２０個のエチレンオキシ反復単位を有するポリエチレングリコールのスペーサーであり；
ＲおよびＲ１２は、同一または異なって、１〜１０個の炭素原子を有する直鎖状アルキル、分岐状アルキルまたは環状アルキル、または、単純もしくは置換アリール、または、複素環であり、加えて、Ｒ１２はＨであってもよく；
Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５およびＲ１６は、同一または異なって、Ｈであるか、または、１〜４個の炭素原子を有する直鎖状もしくは分岐状アルキルであり；
Ｒ１７およびＲ１８は、Ｈまたはメチルであり；
ｎは、１〜１０の整数であり；
ｍは、１〜１０の整数であり、または、０であってもよく；および、
ｙは、１〜２０の整数であり、または、０であってもよい、請求項４に記載の化合物。
【請求項４０】
Ｒ１および／またはＲ１’および／またはＲ１”で示される電子求引基は、Ｆ、ＮＯ２、ＣＮ、Ｃｌ、ＣＨＦ２、および、ＣＦ３からなる群より選択される、請求項４に記載の化合物。
【請求項４１】
Ｒ１および／またはＲ１’および／またはＲ１”で示される電子供与基は、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＮＲ７Ｒ８、および、−ＯＲ９からなる群より選択され、ここで、Ｒ７およびＲ８は、同一または異なって、１〜１０個の炭素原子を有する直鎖状、分岐状もしくは環状アルキル基、または、単純もしくは置換アリールであり、Ｒ９は、１〜１０個の炭素原子を有する直鎖状、分岐状もしくは環状アルキルである、請求項４に記載の化合物。
【請求項４２】
Ｒ１は、−ＯＣＨ３である、請求項４に記載の化合物。
【請求項４３】
Ｒ７および／またはＲ８は、１〜４個の炭素原子を有する、請求項４１に記載の化合物。
【請求項４４】
Ｒ７およびＲ８は、同一である、請求項４１に記載の化合物。
【請求項４５】
−ＮＲ７Ｒ８は、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、ジプロピルアミノ、ジイソプロピルアミノ、または、ジブチルアミノであり、ここで、ブチル部分は、第一、第二、第三またはイソブチルのいずれかである、請求項４１に記載の化合物。
【請求項４６】
Ｒ１は、メタ位にあり、Ｒ１’およびＲ１”の一方は、−ＯＣＨ３であり、他方は、Ｈである、請求項４に記載の化合物。
【請求項４７】
前記結合基は、チオールまたはジスルフィド基を有する、直鎖状もしくは分岐状アルキル、アルケニル、シクロアルケニル、芳香環、複素環、または、ポリエチレングリコールを含む、請求項４６に記載の化合物。
【請求項４８】
Ｒ３およびＲ４の一方または両方は、プロペニル、イソブテニル、ヘキセニル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、フリル、ピロリル、チオフェンイル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジル、モルホリノ、ピペリジノ、ピペラジノ、オキサゾリル、インドリル、ベンゾフラニルまたはベンゾチオフェンイルであるか、または、Ｒ４は、Ｃ−３’位で−ＣＯＮＨ−基と一緒になって、プロペニル、イソブテニル、ヘキセニル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、フリル、ピロリル、チオフェンイル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジル、モルホリノ、ピペリジノ、ピペラジノ、オキサゾリル、インドリル、ベンゾフラニルまたはベンゾチオフェンイルと、酸素原子とから形成されるカルバメートである、請求項４に記載の化合物。
【請求項４９】
Ｒ３およびＲ４の一方または両方は、イソブテニル、プロペニル、チオフェンイル、チアゾリルまたはフリルであるか、または、Ｒ４は、Ｃ−３’位で−ＣＯＮＨ−基と一緒になって、イソブテニル、プロペニル、チオフェンイル、チアゾリルまたはフリルと、酸素原子とから形成されるカルバメートである、請求項４に記載の化合物。
【請求項５０】
ＯＲ２および／またはＯＲ６によって形成されるカルバメートは、−ＯＣＯＮＨＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＯＮＨＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＯ−モルホリノ、−ＯＣＯ−ピペラジノ、−ＯＣＯ−ピペリジノ、または、−ＯＣＯ−Ｎ−メチルピペラジノである、請求項４に記載の化合物。
【請求項５１】
Ｒ２は、Ｈである、請求項５に記載の化合物。
【請求項５２】
前記結合基は、ジスルフィド結合、チオエーテル結合、酸不安定性の結合、光不安定性の結合、ペプチダーゼ不安定性の結合、または、エステラーゼ不安定性の結合を形成し得る基である、請求項５に記載の化合物。
【請求項５３】
前記結合基は、ジスルフィド結合、または、チオエーテル結合を形成し得る基である、請求項５に記載の化合物。
【請求項５４】
前記結合基は、チオールまたはジスルフィド基を有する、直鎖状もしくは分岐状アルキル、アルケニル、シクロアルケニル、芳香環、複素環、または、ポリエチレングリコールを含む、請求項５３に記載の化合物。
【請求項５５】
前記結合基は、−（ＣＲ１３Ｒ１４）ｍ（ＣＲ１５Ｒ１６）ｎ（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｙＳＺ、−ＣＯ（ＣＲ１３Ｒ１４）ｍ（ＣＲ１５Ｒ１６）ｎ（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｙＳＺ、−（ＣＲ１３Ｒ１４）ｍ（ＣＲ１７＝ＣＲ１８）（ＣＲ１５Ｒ１６）ｍ（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｙＳＺ、−ＣＯ−（ＣＲ１３Ｒ１４）ｍ（ＣＲ１７＝ＣＲ１８）（ＣＲ１５Ｒ１６）ｍ（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｙＳＺ、−ＣＯＮＲ１２（ＣＲ１３Ｒ１４）ｍ（ＣＲ１５Ｒ１６）ｎ（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｙＳＺ、−フリル−ＸＳＺ、−オキサゾリル−ＸＳＺ、−チアゾリル−ＸＳＺ、−チオフェンイル−ＸＳＺ、−イミダゾリル−ＸＳＺ、−モルホリノ−ＸＳＺ、−ピペラジノ−ＸＳＺ、−ピペリジノ−ＸＳＺ、−ＣＯ−フリル−ＸＳＺ、−ＣＯ−チオフェンイル−ＸＳＺ、−ＣＯ−チアゾリル−ＸＳＺ、−ＣＯ−Ｎ−メチルピペラジノ−ＸＳＺ、−ＣＯ−モルホリノ−ＸＳＺ、−ＣＯ−ピペラジノ−ＸＳＺ、−ＣＯ−ピペリジノ−ＸＳＺ、または、−ＣＯ−Ｎ−メチルピペラジノ−ＸＳＺであり、ここで、
Ｚは、ＨまたはＳＲであり；
Ｘは、１〜１０個の炭素原子を有する直鎖状もしくは分岐状アルキル、または、２〜２０個のエチレンオキシ反復単位を有するポリエチレングリコールのスペーサーであり；
ＲおよびＲ１２は、同一または異なって、１〜１０個の炭素原子を有する直鎖状アルキル、分岐状アルキルまたは環状アルキル、または、単純もしくは置換アリール、または、複素環であり、加えて、Ｒ１２はＨであってもよく；
Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５およびＲ１６は、同一または異なって、Ｈであるか、または、１〜４個の炭素原子を有する直鎖状もしくは分岐状アルキルであり；
Ｒ１７およびＲ１８は、Ｈまたはメチルであり；
ｎは、１〜１０の整数であり；
ｍは、１〜１０の整数であり、または、０であってもよく；および、
ｙは、１〜２０の整数であり、または、０であってもよい、請求項５に記載の化合物。
【請求項５６】
Ｒ１および／またはＲ１’および／またはＲ１”で示される電子求引基は、Ｆ、ＮＯ２、ＣＮ、Ｃｌ、ＣＨＦ２、および、ＣＦ３からなる群より選択される、請求項５に記載の化合物。
【請求項５７】
Ｒ１および／またはＲ１’および／またはＲ１”で示される電子供与基は、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＮＲ７Ｒ８、および、−ＯＲ９からなる群より選択され、ここで、Ｒ７およびＲ８は、同一または異なって、１〜１０個の炭素原子を有する直鎖状、分岐状もしくは環状アルキル基、または、単純もしくは置換アリールであり、Ｒ９は、１〜１０個の炭素原子を有する直鎖状、分岐状もしくは環状アルキルである、請求項５に記載の化合物。
【請求項５８】
Ｒ１は、−ＯＣＨ３である、請求項５に記載の化合物。
【請求項５９】
Ｒ７および／またはＲ８は、１〜４個の炭素原子を有する、請求項５７に記載の化合物。
【請求項６０】
Ｒ７およびＲ８は、同一である、請求項５７に記載の化合物。
【請求項６１】
−ＮＲ７Ｒ８は、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、ジプロピルアミノ、ジイソプロピルアミノ、または、ジブチルアミノであり、ここで、ブチル部分は、第一、第二、第三またはイソブチルのいずれかである、請求項５７に記載の化合物。
【請求項６２】
Ｒ１は、メタ位にあり、Ｒ１’およびＲ１”の一方は、−ＯＣＨ３であり、他方は、Ｈである、請求項５に記載の化合物。
【請求項６３】
Ｒ３およびＲ４の一方または両方は、プロペニル、イソブテニル、ヘキセニル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、フリル、ピロリル、チオフェンイル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジル、モルホリノ、ピペリジノ、ピペラジノ、オキサゾリル、インドリル、ベンゾフラニルまたはベンゾチオフェンイルであるか、または、Ｒ４は、Ｃ−３’位で−ＣＯＮＨ−基と一緒になって、プロペニル、イソブテニル、ヘキセニル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、フリル、ピロリル、チオフェンイル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジル、モルホリノ、ピペリジノ、ピペラジノ、オキサゾリル、インドリル、ベンゾフラニルまたはベンゾチオフェンイルと、酸素原子とから形成されるカルバメートである、請求項５に記載の化合物。
【請求項６４】
Ｒ３およびＲ４の一方または両方は、イソブテニル、プロペニル、チオフェンイル、チアゾリルまたはフリルであるか、または、Ｒ４は、Ｃ−３’位で−ＣＯＮＨ−基と一緒になって、イソブテニル、プロペニル、チオフェンイル、チアゾリルまたはフリルと、酸素原子とから形成されるカルバメートである、請求項５に記載の化合物。
【請求項６５】
ＯＲ２および／またはＯＲ５によって形成されるカルバメートは、−ＯＣＯＮＨＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＯＮＨＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＯ−モルホリノ、−ＯＣＯ−ピペラジノ、−ＯＣＯ−ピペリジノ、または、−ＯＣＯ−Ｎ−メチルピペラジノである、請求項５に記載の化合物。
【請求項６６】
前記結合基は、ジスルフィド結合、チオエーテル結合、酸不安定性の結合、光不安定性の結合、ペプチダーゼ不安定性の結合、または、エステラーゼ不安定性の結合を形成し得る基である、請求項６に記載の化合物。
【請求項６７】
前記結合基は、ジスルフィド結合、または、チオエーテル結合を形成し得る基である、請求項６に記載の化合物。
【請求項６８】
前記結合基は、チオールまたはジスルフィド基を有する、直鎖状もしくは分岐状アルキル、アルケニル、シクロアルケニル、芳香環、複素環、または、ポリエチレングリコールを含む、請求項６７に記載の化合物。
【請求項６９】
前記結合基は、−（ＣＲ１３Ｒ１４）ｍ（ＣＲ１５Ｒ１６）ｎ（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｙＳＺ、−ＣＯ（ＣＲ１３Ｒ１４）ｍ（ＣＲ１５Ｒ１６）ｎ（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｙＳＺ、−（ＣＲ１３Ｒ１４）ｍ（ＣＲ１７＝ＣＲ１８）（ＣＲ１５Ｒ１６）ｍ（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｙＳＺ、−ＣＯ−（ＣＲ１３Ｒ１４）ｍ（ＣＲ１７＝ＣＲ１８）（ＣＲ１５Ｒ１６）ｍ（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｙＳＺ、−ＣＯＮＲ１２（ＣＲ１３Ｒ１４）ｍ（ＣＲ１５Ｒ１６）ｎ（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｙＳＺ、−フリル−ＸＳＺ、−オキサゾリル−ＸＳＺ、−チアゾリル−ＸＳＺ、−チオフェンイル−ＸＳＺ、−イミダゾリル−ＸＳＺ、−モルホリノ−ＸＳＺ、−ピペラジノ−ＸＳＺ、−ピペリジノ−ＸＳＺ、−ＣＯ−フリル−ＸＳＺ、−ＣＯ−チオフェンイル−ＸＳＺ、−ＣＯ−チアゾリル−ＸＳＺ、−ＣＯ−Ｎ−メチルピペラジノ−ＸＳＺ、−ＣＯ−モルホリノ−ＸＳＺ、−ＣＯ−ピペラジノ−ＸＳＺ、−ＣＯ−ピペリジノ−ＸＳＺ、または、−ＣＯ−Ｎ−メチルピペラジノ−ＸＳＺであり、ここで、
Ｚは、ＨまたはＳＲであり；
Ｘは、１〜１０個の炭素原子を有する直鎖状もしくは分岐状アルキル、または、２〜２０個のエチレンオキシ反復単位を有するポリエチレングリコールのスペーサーであり；
ＲおよびＲ１２は、同一または異なって、１〜１０個の炭素原子を有する直鎖状アルキル、分岐状アルキルまたは環状アルキル、または、単純もしくは置換アリール、または、複素環であり、加えて、Ｒ１２はＨであってもよく；
Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５およびＲ１６は、同一または異なって、Ｈであるか、または、１〜４個の炭素原子を有する直鎖状もしくは分岐状アルキルであり；
Ｒ１７およびＲ１８は、Ｈまたはメチルであり；
ｎは、１〜１０の整数であり；
ｍは、１〜１０の整数であり、または、０であってもよく；および、
ｙは、１〜２０の整数であり、または、０であってもよい、請求項６に記載の化合物。
【請求項７０】
Ｒ１および／またはＲ１’および／またはＲ１”で示される電子求引基は、Ｆ、ＮＯ２、ＣＮ、Ｃｌ、ＣＨＦ２、および、ＣＦ３からなる群より選択される、請求項６に記載の化合物。
【請求項７１】
Ｒ１および／またはＲ１’および／またはＲ１”で示される電子供与基は、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＮＲ７Ｒ８、および、−ＯＲ９からなる群より選択され、ここで、Ｒ７およびＲ８は、同一または異なって、１〜１０個の炭素原子を有する直鎖状、分岐状もしくは環状アルキル基、または、単純もしくは置換アリールであり、Ｒ９は、１〜１０個の炭素原子を有する直鎖状、分岐状もしくは環状アルキルである、請求項６に記載の化合物。
【請求項７２】
Ｒ１は、−ＯＣＨ３である、請求項６に記載の化合物。
【請求項７３】
Ｒ７および／またはＲ８は、１〜４個の炭素原子を有する、請求項７１に記載の化合物。
【請求項７４】
Ｒ７およびＲ８は、同一である、請求項７１に記載の化合物。
【請求項７５】
−ＮＲ７Ｒ８は、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、ジプロピルアミノ、ジイソプロピルアミノ、または、ジブチルアミノであり、ここで、ブチル部分は、第一、第二、第三またはイソブチルのいずれかである、請求項７１に記載の化合物。
【請求項７６】
Ｒ１は、メタ位にあり、Ｒ１’およびＲ１”の一方は、−ＯＣＨ３であり、他方は、Ｈである、請求項６に記載の化合物。
【請求項７７】
Ｒ４は、プロペニル、イソブテニル、ヘキセニル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、フリル、ピロリル、チオフェンイル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジル、モルホリノ、ピペリジノ、ピペラジノ、オキサゾリル、インドリル、ベンゾフラニルまたはベンゾチオフェンイルであるか、または、Ｃ−３’位で−ＣＯＮＨ−基と一緒になって、プロペニル、イソブテニル、ヘキセニル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、フリル、ピロリル、チオフェンイル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジル、モルホリノ、ピペリジノ、ピペラジノ、オキサゾリル、インドリル、ベンゾフラニルまたはベンゾチオフェンイルと、酸素原子とから形成されるカルバメートである、請求項６に記載の化合物。
【請求項７８】
Ｒ４は、イソブテニル、プロペニル、チオフェンイル、チアゾリルまたはフリルであるか、または、Ｒ４は、Ｃ−３’位で−ＣＯＮＨ−基と一緒になって、イソブテニル、プロペニル、チオフェンイル、チアゾリルまたはフリルと、酸素原子とから形成されるカルバメートである、請求項６に記載の化合物。
【請求項７９】
ＯＲ２および／またはＯＲ５および／またはＯＲ６によって形成されるカルバメートは、−ＯＣＯＮＨＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＯＮＨＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＯ−モルホリノ、−ＯＣＯ−ピペラジノ、−ＯＣＯ−ピペリジノ、または、−ＯＣＯ−Ｎ−メチルピペラジノである、請求項６に記載の化合物。
【請求項８０】
前記結合基は、ジスルフィド結合、チオエーテル結合、酸不安定性の結合、光不安定性の結合、ペプチダーゼ不安定性の結合、または、エステラーゼ不安定性の結合を形成し得る基である、請求項７に記載の化合物。
【請求項８１】
前記結合基は、ジスルフィド結合、または、チオエーテル結合を形成し得る基である、請求項７に記載の化合物。
【請求項８２】
前記結合基は、チオールまたはジスルフィド基を有する、直鎖状もしくは分岐状アルキル、アルケニル、シクロアルケニル、芳香環、複素環、または、ポリエチレングリコールを含む、請求項８１に記載の化合物。
【請求項８３】
前記結合基は、−（ＣＲ１３Ｒ１４）ｍ（ＣＲ１５Ｒ１６）ｎ（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｙＳＺ、−ＣＯ（ＣＲ１３Ｒ１４）ｍ（ＣＲ１５Ｒ１６）ｎ（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｙＳＺ、−（ＣＲ１３Ｒ１４）ｍ（ＣＲ１７＝ＣＲ１８）（ＣＲ１５Ｒ１６）ｍ（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｙＳＺ、−ＣＯ−（ＣＲ１３Ｒ１４）ｍ（ＣＲ１７＝ＣＲ１８）（ＣＲ１５Ｒ１６）ｍ（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｙＳＺ、−ＣＯＮＲ１２（ＣＲ１３Ｒ１４）ｍ（ＣＲ１５Ｒ１６）ｎ（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｙＳＺ、−フリル−ＸＳＺ、−オキサゾリル−ＸＳＺ、−チアゾリル−ＸＳＺ、−チオフェンイル−ＸＳＺ、−イミダゾリル−ＸＳＺ、−モルホリノ−ＸＳＺ、−ピペラジノ−ＸＳＺ、−ピペリジノ−ＸＳＺ、−ＣＯ−フリル−ＸＳＺ、−ＣＯ−チオフェンイル−ＸＳＺ、−ＣＯ−チアゾリル−ＸＳＺ、−ＣＯ−Ｎ−メチルピペラジノ−ＸＳＺ、−ＣＯ−モルホリノ−ＸＳＺ、−ＣＯ−ピペラジノ−ＸＳＺ、−ＣＯ−ピペリジノ−ＸＳＺ、または、−ＣＯ−Ｎ−メチルピペラジノ−ＸＳＺであり、ここで、
Ｚは、ＨまたはＳＲであり；
Ｘは、１〜１０個の炭素原子を有する直鎖状もしくは分岐状アルキル、または、２〜２０個のエチレンオキシ反復単位を有するポリエチレングリコールのスペーサーであり；
ＲおよびＲ１２は、同一または異なって、１〜１０個の炭素原子を有する直鎖状アルキル、分岐状アルキルまたは環状アルキル、または、単純もしくは置換アリール、または、複素環であり、加えて、Ｒ１２はＨであってもよく；
Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５およびＲ１６は、同一または異なって、Ｈであるか、または、１〜４個の炭素原子を有する直鎖状もしくは分岐状アルキルであり；
Ｒ１７およびＲ１８は、Ｈまたはメチルであり；
ｎは、１〜１０の整数であり；
ｍは、１〜１０の整数であり、または、０であってもよく；および、
ｙは、１〜２０の整数であり、または、０であってもよい、請求項７に記載の化合物。
【請求項８４】
Ｒ１および／またはＲ１’および／またはＲ１”で示される電子求引基は、Ｆ、ＮＯ２、ＣＮ、Ｃｌ、ＣＨＦ２、および、ＣＦ３からなる群より選択される、請求項７に記載の化合物。
【請求項８５】
Ｒ１および／またはＲ１’および／またはＲ１”で示される電子供与基は、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＮＲ７Ｒ８、および、−ＯＲ９からなる群より選択され、ここで、Ｒ７およびＲ８は、同一または異なって、１〜１０個の炭素原子を有する直鎖状、分岐状もしくは環状アルキル基、または、単純もしくは置換アリールであり、Ｒ９は、１〜１０個の炭素原子を有する直鎖状、分岐状もしくは環状アルキルである、請求項７に記載の化合物。
【請求項８６】
Ｒ１は、−ＯＣＨ３である、請求項７に記載の化合物。
【請求項８７】
Ｒ７および／またはＲ８は、１〜４個の炭素原子を有する、請求項８５に記載の化合物。
【請求項８８】
Ｒ７およびＲ８は、同一である、請求項８５に記載の化合物。
【請求項８９】
−ＮＲ７Ｒ８は、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、ジプロピルアミノ、ジイソプロピルアミノ、または、ジブチルアミノであり、ここで、ブチル部分は、第一、第二、第三またはイソブチルのいずれかである、請求項８５に記載の化合物。
【請求項９０】
Ｒ１は、メタ位にあり、Ｒ１’およびＲ１”の一方は、−ＯＣＨ３であり、他方は、Ｈである、請求項７に記載の化合物。
【請求項９１】
Ｒ３は、プロペニル、イソブテニル、ヘキセニル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、フリル、ピロリル、チオフェンイル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジル、モルホリノ、ピペリジノ、ピペラジノ、オキサゾリル、インドリル、ベンゾフラニルまたはベンゾチオフェンイルである、請求項７に記載の化合物。
【請求項９２】
Ｒ３は、イソブテニル、プロペニル、チオフェンイル、チアゾリルまたはフリルである、請求項７に記載の化合物。
【請求項９３】
ＯＲ２および／またはＯＲ５および／またはＯＲ６によって形成されるカルバメートは、−ＯＣＯＮＨＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＯＮＨＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＯ−モルホリノ、−ＯＣＯ−ピペラジノ、−ＯＣＯ−ピペリジノ、または、−ＯＣＯ−Ｎ−メチルピペラジノである、請求項７に記載の化合物。
【請求項９４】
式（Ｉ）：
【化７】
2005539009.tif 000007
で示される化合物であって、式中：
Ｒ６は、結合基であり；
Ｒ１は、Ｈ、電子求引基、または、電子供与基であり；
Ｒ１’およびＲ１”は、同一または異なって、Ｈ、電子求引基、または、電子供与基であり；
Ｒ２は、Ｈであるか、または、Ｃ−１０位で酸素原子と一緒になって、複素環またはアリールエーテル基、複素環またはアリールエステル基、複素環またはアリールカルバメート基、直鎖状、分岐状もしくは環状アルキルエステル基（前記アルキルは、１〜１０個の炭素原子を有する）、直鎖状、分岐状もしくは環状アルケニルエステル基（前記アルケニルは、２〜１０個の炭素原子を有する）、１〜１０個の炭素原子を有する直鎖状、分岐状もしくは環状アルキルエーテル基、２〜１０個の炭素原子を有する直鎖状、分岐状もしくは環状アルケニルエーテル基、式−ＯＣＯＸで示されるカルバメート基（式中、Ｘは、窒素含有複素環基である）、または、式−ＯＣＯＮＲ１０Ｒ１１で示されるカルバメート基（式中、Ｒ１０およびＲ１１は、同一または異なって、Ｈ、１〜１０個の炭素原子を有する直鎖状、分岐状もしくは環状アルキル、または、６〜１０個の炭素原子を有する単純または置換アリールである）であり；
Ｒ３は、１〜１０個の炭素原子を有するアルキル、２〜１０個の炭素原子を有するアルケニル、３〜１０個の炭素原子を有するシクロアルキルもしくはシクロアルケニル、アリール、または、複素環であり；
Ｒ４は、１〜１０個の炭素原子を有するアルキル、２〜１０個の炭素原子を有するアルケニル、３〜１０個の炭素原子を有するシクロアルキルまたはシクロアルケニル、複素環であるか、または、Ｃ−３’位で−ＣＯＮＨ−基と一緒になって、１〜１０個の炭素原子を有する前記アルキル、２〜１０個の炭素原子を有するアルケニル、３〜１０個の炭素原子を有するシクロアルキルもしくはシクロアルケニル、アリールまたは複素環のいずれかと、酸素原子とから形成されるカルバメートであり；および、
Ｒ５は、Ｈであるか、または、Ｃ−７位で酸素原子と一緒になって、複素環またはアリールエーテル基、複素環またはアリールエステル基、複素環またはアリールカルバメート基、直鎖状、分岐状もしくは環状アルキルエステル基（前記アルキルは、１〜１０個の炭素原子を有する）、直鎖状、分岐状もしくは環状アルケニルエステル基（前記アルケニルは、２〜１０個の炭素原子を有する）、１〜１０個の炭素原子を有する直鎖状、分岐状もしくは環状アルキルエーテル基、２〜１０個の炭素原子を有する直鎖状、分岐状もしくは環状アルケニルエーテル基、式−ＯＣＯＸで示されるカルバメート基（式中、Ｘは、窒素含有複素環基である）、または、式−ＯＣＯＮＲ１０Ｒ１１で示されるカルバメート基（式中、Ｒ１０およびＲ１１は、同一または異なって、Ｈ、１〜１０個の炭素原子を有する直鎖状、分岐状もしくは環状アルキル、または、６〜１０個の炭素原子を有する単純または置換アリールである）
である、前記化合物。
【請求項９５】
前記結合基は、ジスルフィド結合、チオエーテル結合、酸不安定性の結合、光不安定性の結合、ペプチダーゼ不安定性の結合、または、エステラーゼ不安定性の結合を形成し得る基である、請求項９４に記載の化合物。
【請求項９６】
前記結合基は、ジスルフィド結合、または、チオエーテル結合を形成し得る基である、請求項９４に記載の化合物。
【請求項９７】
前記結合基は、チオールまたはジスルフィド基を有する、直鎖状もしくは分岐状アルキル、アルケニル、シクロアルケニル、芳香環、複素環、または、ポリエチレングリコールを含む、請求項９６に記載の化合物。
【請求項９８】
前記結合基は、−（ＣＲ１３Ｒ１４）ｍ（ＣＲ１５Ｒ１６）ｎ（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｙＳＺ、−ＣＯ（ＣＲ１３Ｒ１４）ｍ（ＣＲ１５Ｒ１６）ｎ（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｙＳＺ、−（ＣＲ１３Ｒ１４）ｍ（ＣＲ１７＝ＣＲ１８）（ＣＲ１５Ｒ１６）ｍ（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｙＳＺ、−ＣＯ−（ＣＲ１３Ｒ１４）ｍ（ＣＲ１７＝ＣＲ１８）（ＣＲ１５Ｒ１６）ｍ（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｙＳＺ、−ＣＯＮＲ１２（ＣＲ１３Ｒ１４）ｍ（ＣＲ１５Ｒ１６）ｎ（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｙＳＺ、−フリル−ＸＳＺ、−オキサゾリル−ＸＳＺ、−チアゾリル−ＸＳＺ、−チオフェンイル−ＸＳＺ、−イミダゾリル−ＸＳＺ、−モルホリノ−ＸＳＺ、−ピペラジノ−ＸＳＺ、−ピペリジノ−ＸＳＺ、−ＣＯ−フリル−ＸＳＺ、−ＣＯ−チオフェンイル−ＸＳＺ、−ＣＯ−チアゾリル−ＸＳＺ、−ＣＯ−Ｎ−メチルピペラジノ−ＸＳＺ、−ＣＯ−モルホリノ−ＸＳＺ、−ＣＯ−ピペラジノ−ＸＳＺ、−ＣＯ−ピペリジノ−ＸＳＺ、または、−ＣＯ−Ｎ−メチルピペラジノ−ＸＳＺであり、ここで、
Ｚは、ＨまたはＳＲであり；
Ｘは、１〜１０個の炭素原子を有する直鎖状もしくは分岐状アルキル、または、２〜２０個のエチレンオキシ反復単位を有するポリエチレングリコールのスペーサーであり；
ＲおよびＲ１２は、同一または異なって、１〜１０個の炭素原子を有する直鎖状アルキル、分岐状アルキルまたは環状アルキル、または、単純もしくは置換アリール、または、複素環であり、加えて、Ｒ１２はＨであってもよく；
Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５およびＲ１６は、同一または異なって、Ｈであるか、または、１〜４個の炭素原子を有する直鎖状もしくは分岐状アルキルであり；
Ｒ１７およびＲ１８は、Ｈまたはメチルであり；
ｎは、１〜１０の整数であり；
ｍは、１〜１０の整数であり、または、０であってもよく；および、
ｙは、１〜２０の整数であり、または、０であってもよい、請求項９４に記載の化合物。
【請求項９９】
Ｒ１および／またはＲ１’および／またはＲ１”で示される電子求引基は、Ｆ、ＮＯ２、ＣＮ、Ｃｌ、ＣＨＦ２、および、ＣＦ３からなる群より選択される、請求項９４に記載の化合物。
【請求項１００】
Ｒ１および／またはＲ１’および／またはＲ１”で示される電子供与基は、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＮＲ７Ｒ８、および、−ＯＲ９からなる群より選択され、ここで、Ｒ７およびＲ８は、同一または異なって、１〜１０個の炭素原子を有する直鎖状、分岐状もしくは環状アルキル基、または、単純もしくは置換アリールであり、Ｒ９は、１〜１０個の炭素原子を有する直鎖状、分岐状もしくは環状アルキルである、請求項９４に記載の化合物。
【請求項１０１】
Ｒ１は、−ＯＣＨ３である、請求項９４に記載の化合物。
【請求項１０２】
Ｒ７および／またはＲ８は、１〜４個の炭素原子を有する、請求項１００に記載の化合物。
【請求項１０３】
Ｒ７およびＲ８は、同一である、請求項１００に記載の化合物。
【請求項１０４】
−ＮＲ７Ｒ８は、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、ジプロピルアミノ、ジイソプロピルアミノ、または、ジブチルアミノであり、ここで、ブチル部分は、第一、第二、第三またはイソブチルのいずれかである、請求項１００に記載の化合物。
【請求項１０５】
Ｒ１は、メタ位にあり、Ｒ１’およびＲ１”の一方は、−ＯＣＨ３であり、他方は、Ｈである、請求項９４に記載の化合物。
【請求項１０６】
Ｒ３およびＲ４の一方または両方は、プロペニル、イソブテニル、ヘキセニル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、フリル、ピロリル、チオフェンイル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジル、モルホリノ、ピペリジノ、ピペラジノ、オキサゾリル、インドリル、ベンゾフラニルまたはベンゾチオフェンイルであるか、または、Ｒ４は、Ｃ−３’位で−ＣＯＮＨ−基と一緒になって、プロペニル、イソブテニル、ヘキセニル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、フリル、ピロリル、チオフェンイル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジル、モルホリノ、ピペリジノ、ピペラジノ、オキサゾリル、インドリル、ベンゾフラニルまたはベンゾチオフェンイルと、酸素原子とから形成されるカルバメートである、請求項９４に記載の化合物。
【請求項１０７】
Ｒ３およびＲ４の一方または両方は、イソブテニル、プロペニル、チオフェンイル、チアゾリルまたはフリルであるか、または、Ｒ４は、Ｃ−３’位で−ＣＯＮＨ−基と一緒になって、イソブテニル、プロペニル、チオフェンイル、チアゾリルまたはフリルと、酸素原子とから形成されるカルバメートである、請求項９４に記載の化合物。
【請求項１０８】
ＯＲ２および／またはＯＲ５によって形成されるカルバメートは、−ＯＣＯＮＨＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＯＮＨＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＯ−モルホリノ、−ＯＣＯ−ピペラジノ、−ＯＣＯ−ピペリジノ、または、−ＯＣＯ−Ｎ−メチルピペラジノである、請求項９４に記載の化合物。
【請求項１０９】
式（Ｉ）：
【化８】
2005539009.tif 000008
で示される化合物であって、式中：
Ｒ２は、結合基であり；
Ｒ１は、Ｈ、電子求引基、または、電子供与基であり；
Ｒ１’およびＲ１”は、同一または異なって、Ｈ、電子求引基、または、電子供与基であり；
Ｒ３は、１〜１０個の炭素原子を有するアルキルまたはアルケニル、３〜１０個の炭素原子を有するシクロアルキルもしくはシクロアルケニル、アリール、または、複素環であり；
Ｒ４は、１〜１０個の炭素原子を有するアルキル、２〜１０個の炭素原子を有するアルケニル、３〜１０個の炭素原子を有するシクロアルキルまたはシクロアルケニル、複素環であるか、または、Ｃ−３’位で−ＣＯＮＨ−基と一緒になって、１〜１０個の炭素原子を有する前記アルキル、２〜１０個の炭素原子を有するアルケニル、３〜１０個の炭素原子を有するシクロアルキルもしくはシクロアルケニル、アリールまたは複素環のいずれかと、酸素原子とから形成されるカルバメートであり；
Ｒ５は、Ｈであるか、または、Ｃ−７位で酸素原子と一緒になって、複素環またはアリールエーテル基、複素環またはアリールエステル基、複素環またはアリールカルバメート基、直鎖状、分岐状もしくは環状アルキルエステル基（前記アルキルは、１〜１０個の炭素原子を有する）、直鎖状、分岐状もしくは環状アルケニルエステル基（前記アルケニルは、２〜１０個の炭素原子を有する）、１〜１０個の炭素原子を有する直鎖状、分岐状もしくは環状アルキルエーテル基、２〜１０個の炭素原子を有する直鎖状、分岐状もしくは環状アルケニルエーテル基、式−ＯＣＯＸで示されるカルバメート基（式中、Ｘは、窒素含有複素環基である）、または、式−ＯＣＯＮＲ１０Ｒ１１で示されるカルバメート（式中、Ｒ１０およびＲ１１は、同一または異なって、Ｈ、１〜１０個の炭素原子を有する直鎖状、分岐状もしくは環状アルキル、または、６〜１０個の炭素原子を有する単純もしくは置換アリールである）であり；および、
Ｒ６は、Ｈであるか、または、Ｃ−２’位で酸素原子と一緒になって、複素環またはアリールエーテル基、複素環またはアリールエステル基、複素環またはアリールカルバメート基、直鎖状、分岐状もしくは環状アルキルエステル基（前記アルキルは、１〜１０個の炭素原子を有する）、直鎖状、分岐状もしくは環状アルケニルエステル基（前記アルケニルは、２〜１０個の炭素原子を有する）、１〜１０個の炭素原子を有する直鎖状、分岐状もしくは環状アルキルエーテル基、２〜１０個の炭素原子を有する直鎖状、分岐状もしくは環状アルケニルエーテル基、式−ＯＣＯＸで示されるカルバメート基（式中、Ｘは、窒素含有複素環基である）、または、式−ＯＣＯＮＲ１０Ｒ１１で示されるカルバメート（式中、Ｒ１０およびＲ１１は、同一または異なって、Ｈ、１〜１０個の炭素原子を有する直鎖状、分岐状もしくは環状アルキル、または、６〜１０個の炭素原子を有する単純もしくは置換アリールである）である、前記化合物。
【請求項１１０】
前記結合基は、ジスルフィド結合、チオエーテル結合、酸不安定性の結合、光不安定性の結合、ペプチダーゼ不安定性の結合、または、エステラーゼ不安定性の結合を形成し得る基である、請求項１０９に記載の化合物。
【請求項１１１】
前記結合基は、ジスルフィド結合、または、チオエーテル結合を形成し得る基である、請求項１０９に記載の化合物。
【請求項１１２】
前記結合基は、チオールまたはジスルフィド基を有する、直鎖状もしくは分岐状アルキル、アルケニル、シクロアルケニル、芳香環、複素環、または、ポリエチレングリコールを含む、請求項１１１に記載の化合物。
【請求項１１３】
前記結合基は、−（ＣＲ１３Ｒ１４）ｍ（ＣＲ１５Ｒ１６）ｎ（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｙＳＺ、−ＣＯ（ＣＲ１３Ｒ１４）ｍ（ＣＲ１５Ｒ１６）ｎ（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｙＳＺ、−（ＣＲ１３Ｒ１４）ｍ（ＣＲ１７＝ＣＲ１８）（ＣＲ１５Ｒ１６）ｍ（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｙＳＺ、−ＣＯ−（ＣＲ１３Ｒ１４）ｍ（ＣＲ１７＝ＣＲ１８）（ＣＲ１５Ｒ１６）ｍ（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｙＳＺ、−ＣＯＮＲ１２（ＣＲ１３Ｒ１４）ｍ（ＣＲ１５Ｒ１６）ｎ（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｙＳＺ、−フリル−ＸＳＺ、−オキサゾリル−ＸＳＺ、−チアゾリル−ＸＳＺ、−チオフェンイル−ＸＳＺ、−イミダゾリル−ＸＳＺ、−モルホリノ−ＸＳＺ、−ピペラジノ−ＸＳＺ、−ピペリジノ−ＸＳＺ、−ＣＯ−フリル−ＸＳＺ、−ＣＯ−チオフェンイル−ＸＳＺ、−ＣＯ−チアゾリル−ＸＳＺ、−ＣＯ−Ｎ−メチルピペラジノ−ＸＳＺ、−ＣＯ−モルホリノ−ＸＳＺ、−ＣＯ−ピペラジノ−ＸＳＺ、−ＣＯ−ピペリジノ−ＸＳＺ、または、−ＣＯ−Ｎ−メチルピペラジノ−ＸＳＺであり、ここで、
Ｚは、ＨまたはＳＲであり；
Ｘは、１〜１０個の炭素原子を有する直鎖状もしくは分岐状アルキル、または、２〜２０個のエチレンオキシ反復単位を有するポリエチレングリコールのスペーサーであり；
ＲおよびＲ１２は、同一または異なって、１〜１０個の炭素原子を有する直鎖状アルキル、分岐状アルキルまたは環状アルキル、または、単純もしくは置換アリール、または、複素環であり、加えて、Ｒ１２はＨであってもよく；
Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５およびＲ１６は、同一または異なって、Ｈであるか、または、１〜４個の炭素原子を有する直鎖状もしくは分岐状アルキルであり；
Ｒ１７およびＲ１８は、Ｈまたはメチルであり；
ｎは、１〜１０の整数であり；
ｍは、１〜１０の整数であり、または、０であってもよく；および、
ｙは、１〜２０の整数であり、または、０であってもよい、請求項１０９に記載の化合物。
【請求項１１４】
Ｒ１および／またはＲ１’および／またはＲ１”で示される電子求引基は、Ｆ、ＮＯ２、ＣＮ、Ｃｌ、ＣＨＦ２、および、ＣＦ３からなる群より選択される、請求項１０９に記載の化合物。
【請求項１１５】
Ｒ１および／またはＲ１’および／またはＲ１”で示される電子供与基は、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＮＲ７Ｒ８、および、−ＯＲ９からなる群より選択され、ここで、Ｒ７およびＲ８は、同一または異なって、１〜１０個の炭素原子を有する直鎖状、分岐状もしくは環状アルキル基、または、単純もしくは置換アリールであり、Ｒ９は、１〜１０個の炭素原子を有する直鎖状、分岐状もしくは環状アルキルである、請求項１０９に記載の化合物。
【請求項１１６】
Ｒ１は、−ＯＣＨ３である、請求項１０９に記載の化合物。
【請求項１１７】
Ｒ７および／またはＲ８は、１〜４個の炭素原子を有する、請求項１１５に記載の化合物。
【請求項１１８】
Ｒ７およびＲ８は、同一である、請求項１１５に記載の化合物。
【請求項１１９】
−ＮＲ７Ｒ８は、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、ジプロピルアミノ、ジイソプロピルアミノ、または、ジブチルアミノであり、ここで、ブチル部分は、第一、第二、第三またはイソブチルのいずれかである、請求項１１５に記載の化合物。
【請求項１２０】
Ｒ１は、メタ位にあり、Ｒ１’およびＲ１”の一方は、−ＯＣＨ３であり、他方は、Ｈである、請求項１０９に記載の化合物。
【請求項１２１】
Ｒ３およびＲ４の一方または両方は、プロペニル、イソブテニル、ヘキセニル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、フリル、ピロリル、チオフェンイル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジル、モルホリノ、ピペリジノ、ピペラジノ、オキサゾリル、インドリル、ベンゾフラニルまたはベンゾチオフェンイルであるか、または、Ｒ４は、Ｃ−３’位で−ＣＯＮＨ−基と一緒になって、プロペニル、イソブテニル、ヘキセニル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、フリル、ピロリル、チオフェンイル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジル、モルホリノ、ピペリジノ、ピペラジノ、オキサゾリル、インドリル、ベンゾフラニルまたはベンゾチオフェンイルと、酸素原子とから形成されるカルバメートである、請求項１０９に記載の化合物。
【請求項１２２】
Ｒ３およびＲ４の一方または両方は、イソブテニル、プロペニル、チオフェンイル、チアゾリルまたはフリルであるか、または、Ｒ４は、Ｃ−３’位で−ＣＯＮＨ−基と一緒になって、イソブテニル、プロペニル、チオフェンイル、チアゾリルまたはフリルと、酸素原子とから形成されるカルバメートである、請求項１０９に記載の化合物。
【請求項１２３】
ＯＲ５および／またはＯＲ６によって形成されるカルバメートは、−ＯＣＯＮＨＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＯＮＨＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＯ−モルホリノ、−ＯＣＯ−ピペラジノ、−ＯＣＯ−ピペリジノ、または、−ＯＣＯ−Ｎ−メチルピペラジノである、請求項１０９に記載の化合物。
【請求項１２４】
式（Ｉ）：
【化９】
2005539009.tif 000009
で示される化合物であって、式中：
Ｒ５は、結合基であり；
Ｒ１は、Ｈ、電子求引基、または、電子供与基であり；
Ｒ１’およびＲ１”は、同一または異なって、Ｈ、電子求引基、または、電子供与基であり；
Ｒ２は、Ｈであるか、または、Ｃ−１０位で酸素原子と一緒になって、複素環またはアリールエーテル基、複素環またはアリールエステル基、複素環またはアリールカルバメート基、直鎖状、分岐状もしくは環状アルキルエステル基（前記アルキルは、１〜１０個の炭素原子を有する）、直鎖状、分岐状もしくは環状アルケニルエステル基（前記アルケニルは、２〜１０個の炭素原子を有する）、１〜１０個の炭素原子を有する直鎖状、分岐状もしくは環状アルキルエーテル基、２〜１０個の炭素原子を有する直鎖状、分岐状もしくは環状アルケニルエーテル基、式−ＯＣＯＸで示されるカルバメート基（式中、Ｘは、窒素含有複素環基である）、または、式−ＯＣＯＮＲ１０Ｒ１１で示されるカルバメート（式中、Ｒ１０およびＲ１１は、同一または異なって、Ｈ、１〜１０個の炭素原子を有する直鎖状、分岐状もしくは環状アルキル、または、６〜１０個の炭素原子を有する単純もしくは置換アリールである）；
Ｒ３は、１〜１０個の炭素原子を有するアルキルまたはアルケニル、３〜１０個の炭素原子を有するシクロアルキルもしくはシクロアルケニル、アリール、または、複素環であり；
Ｒ４は、１〜１０個の炭素原子を有するアルキル、２〜１０個の炭素原子を有するアルケニル、３〜１０個の炭素原子を有するシクロアルキルまたはシクロアルケニル、複素環であるか、または、Ｃ−３’位で−ＣＯＮＨ−基と一緒になって、１〜１０個の炭素原子を有する前記アルキル、２〜１０個の炭素原子を有するアルケニル、３〜１０個の炭素原子を有するシクロアルキルもしくはシクロアルケニル、アリールまたは複素環のいずれかと、酸素原子とから形成されるカルバメートであり；および、
Ｒ６は、Ｈであるか、または、Ｃ−２’位で酸素原子と一緒になって、複素環またはアリールエーテル基、複素環またはアリールエステル基、複素環またはアリールカルバメート基、直鎖状、分岐状もしくは環状アルキルエステル基（前記アルキルは、１〜１０個の炭素原子を有する）、直鎖状、分岐状もしくは環状アルケニルエステル基（前記アルケニルは、２〜１０個の炭素原子を有する）、１〜１０個の炭素原子を有する直鎖状、分岐状もしくは環状アルキルエーテル基、２〜１０個の炭素原子を有する直鎖状、分岐状もしくは環状アルケニルエーテル基、式−ＯＣＯＸで示されるカルバメート基（式中、Ｘは、窒素含有複素環基である）、または、式−ＯＣＯＮＲ１０Ｒ１１で示されるカルバメート基（式中、Ｒ１０およびＲ１１は、同一または異なって、Ｈ、１〜１０個の炭素原子を有する直鎖状、分岐状もしくは環状アルキル、または、６〜１０個の炭素原子を有する単純もしくは置換アリールである）である、前記化合物。
【請求項１２５】
前記結合基は、ジスルフィド結合、チオエーテル結合、酸不安定性の結合、光不安定性の結合、ペプチダーゼ不安定性の結合、または、エステラーゼ不安定性の結合を形成し得る基である、請求項１２４に記載の化合物。
【請求項１２６】
前記結合基は、ジスルフィド結合、または、チオエーテル結合を形成し得る基である、請求項１２４に記載の化合物。
【請求項１２７】
前記結合基は、チオールまたはジスルフィド基を有する、直鎖状もしくは分岐状アルキル、アルケニル、シクロアルケニル、芳香環、複素環、または、ポリエチレングリコールを含む、請求項１２６に記載の化合物。
【請求項１２８】
前記結合基は、−（ＣＲ１３Ｒ１４）ｍ（ＣＲ１５Ｒ１６）ｎ（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｙＳＺ、−ＣＯ（ＣＲ１３Ｒ１４）ｍ（ＣＲ１５Ｒ１６）ｎ（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｙＳＺ、−（ＣＲ１３Ｒ１４）ｍ（ＣＲ１７＝ＣＲ１８）（ＣＲ１５Ｒ１６）ｍ（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｙＳＺ、−ＣＯ−（ＣＲ１３Ｒ１４）ｍ（ＣＲ１７＝ＣＲ１８）（ＣＲ１５Ｒ１６）ｍ（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｙＳＺ、−ＣＯＮＲ１２（ＣＲ１３Ｒ１４）ｍ（ＣＲ１５Ｒ１６）ｎ（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｙＳＺ、−フリル−ＸＳＺ、−オキサゾリル−ＸＳＺ、−チアゾリル−ＸＳＺ、−チオフェンイル−ＸＳＺ、−イミダゾリル−ＸＳＺ、−モルホリノ−ＸＳＺ、−ピペラジノ−ＸＳＺ、−ピペリジノ−ＸＳＺ、−ＣＯ−フリル−ＸＳＺ、−ＣＯ−チオフェンイル−ＸＳＺ、−ＣＯ−チアゾリル−ＸＳＺ、−ＣＯ−Ｎ−メチルピペラジノ−ＸＳＺ、−ＣＯ−モルホリノ−ＸＳＺ、−ＣＯ−ピペラジノ−ＸＳＺ、−ＣＯ−ピペリジノ−ＸＳＺ、または、−ＣＯ−Ｎ−メチルピペラジノ−ＸＳＺであり、ここで、
Ｚは、ＨまたはＳＲであり；
Ｘは、１〜１０個の炭素原子を有する直鎖状もしくは分岐状アルキル、または、２〜２０個のエチレンオキシ反復単位を有するポリエチレングリコールのスペーサーであり；
ＲおよびＲ１２は、同一または異なって、１〜１０個の炭素原子を有する直鎖状アルキル、分岐状アルキルまたは環状アルキル、または、単純もしくは置換アリール、または、複素環であり、加えて、Ｒ１２はＨであってもよく；
Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５およびＲ１６は、同一または異なって、Ｈであるか、または、１〜４個の炭素原子を有する直鎖状もしくは分岐状アルキルであり；
Ｒ１７およびＲ１８は、Ｈまたはメチルであり；
ｎは、１〜１０の整数であり；
ｍは、１〜１０の整数であり、または、０であってもよく；および、
ｙは、１〜２０の整数であり、または、０であってもよい、請求項１２４に記載の化合物。
【請求項１２９】
Ｒ１および／またはＲ１’および／またはＲ１”で示される電子求引基は、Ｆ、ＮＯ２、ＣＮ、Ｃｌ、ＣＨＦ２、および、ＣＦ３からなる群より選択される、請求項１２４に記載の化合物。
【請求項１３０】
Ｒ１および／またはＲ１’および／またはＲ１”で示される電子供与基は、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＮＲ７Ｒ８、および、−ＯＲ９からなる群より選択され、ここで、Ｒ７およびＲ８は、同一または異なって、１〜１０個の炭素原子を有する直鎖状、分岐状もしくは環状アルキル基、または、単純もしくは置換アリールであり、Ｒ９は、１〜１０個の炭素原子を有する直鎖状、分岐状もしくは環状アルキルである、請求項１２４に記載の化合物。
【請求項１３１】
Ｒ１は、−ＯＣＨ３である、請求項１２４に記載の化合物。
【請求項１３２】
Ｒ７および／またはＲ８は、１〜４個の炭素原子を有する、請求項１３０に記載の化合物。
【請求項１３３】
Ｒ７およびＲ８は、同一である、請求項１３０に記載の化合物。
【請求項１３４】
−ＮＲ７Ｒ８は、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、ジプロピルアミノ、ジイソプロピルアミノ、または、ジブチルアミノであり、ここで、ブチル部分は、第一、第二、第三またはイソブチルのいずれかである、請求項１３０に記載の化合物。
【請求項１３５】
Ｒ１は、メタ位にあり、Ｒ１’およびＲ１”の一方は、−ＯＣＨ３であり、他方は、Ｈである、請求項１２４に記載の化合物。
【請求項１３６】
前記結合基は、チオールまたはジスルフィド基を有する、直鎖状もしくは分岐状アルキル、アルケニル、シクロアルケニル、芳香環、複素環、または、ポリエチレングリコールを含む、請求項１３５に記載の化合物。
【請求項１３７】
Ｒ３およびＲ４の一方または両方は、プロペニル、イソブテニル、ヘキセニル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、フリル、ピロリル、チオフェンイル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジル、モルホリノ、ピペリジノ、ピペラジノ、オキサゾリル、インドリル、ベンゾフラニルまたはベンゾチオフェンイルであるか、または、Ｒ４は、Ｃ−３’位で−ＣＯＮＨ−基と一緒になって、プロペニル、イソブテニル、ヘキセニル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、フリル、ピロリル、チオフェンイル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジル、モルホリノ、ピペリジノ、ピペラジノ、オキサゾリル、インドリル、ベンゾフラニルまたはベンゾチオフェンイルと、酸素原子とから形成されるカルバメートである、請求項１２４に記載の化合物。
【請求項１３８】
Ｒ３およびＲ４の一方または両方は、イソブテニル、プロペニル、チオフェンイル、チアゾリルまたはフリルであるか、または、Ｒ４は、Ｃ−３’位で−ＣＯＮＨ−基と一緒になって、イソブテニル、プロペニル、チオフェンイル、チアゾリルまたはフリルと、酸素原子とから形成されるカルバメートである、請求項１２４に記載の化合物。
【請求項１３９】
ＯＲ２および／またはＯＲ６によって形成されるカルバメートは、−ＯＣＯＮＨＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＯＮＨＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＯ−モルホリノ、−ＯＣＯ−ピペラジノ、−ＯＣＯ−ピペリジノ、または、−ＯＣＯ−Ｎ−メチルピペラジノである、請求項１２４に記載の化合物。
【請求項１４０】
Ｒ２は、Ｈである、請求項９４に記載の化合物。