【手続補正書】
【提出日】平成18年4月20日(2006.4.20)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】  式Ｉ
【化１】
2002516327.tif 000001
の化合物およびその医薬的に許容し得る塩。
上記式において、
点線は、任意の二重結合を示し；
Ｚは、ＮまたはＣＨであり；
Ｇは、ＮまたはＣＨであり；
Ｗは、ＮＨ、Ｓ、ＳＯまたはＳＯ2であり；
Ｘは、Ｏ、ＳまたはＮＲ10であり；
Ｒ1、Ｒ2およびＲ10は、独立して、Ｈ、(ＣＨ2)nＡｒ、ＣＯＲ4、(ＣＨ2)nヘテロアリール、(ＣＨ2)nヘテロシクリル、Ｃ1〜Ｃ10アルキル、Ｃ3〜Ｃ10シクロアルキル、Ｃ2〜Ｃ10アルケニルおよびＣ2〜Ｃ10アルキニル［ｎは、０、１、２または３であり、(ＣＨ2)nＡｒ、(ＣＨ2)nヘテロアリール、アルキル、シクロアルキル、アルケニルおよびアルキニル基は、場合によっては、ＮＲ4Ｒ5、Ｎ(Ｏ)Ｒ4Ｒ5、ＮＲ4Ｒ5Ｒ6Ｙ、アルキル、フェニル、置換されたフェニル、(ＣＨ2)nヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、フェノキシ、チオール、チオアルキル、ハロゲン、ＣＯＲ4、ＣＯ2Ｒ4、ＣＯＮＲ4Ｒ5、ＳＯ2ＮＲ4Ｒ5、ＳＯ3Ｒ4、ＰＯ3Ｒ4、アルデヒド、ニトリル、ニトロ、ヘテロアリールオキシ、Ｔ(ＣＨ2)mＱＲ4、
【化２】
2002516327.tif 000002
Ｃ(Ｏ)Ｔ(ＣＨ2)mＱＲ4、ＮＨＣ(Ｏ)Ｔ(ＣＨ2)mＱＲ4、Ｔ(ＣＨ2)mＣ(Ｏ)ＮＲ4ＮＲ5またはＴ(ＣＨ2)mＣＯ2Ｒ4（それぞれのｍは、独立して１〜６であり、ＴはＯ、Ｓ、ＮＲ4、Ｎ(Ｏ)Ｒ4、ＮＲ4Ｒ6ＹまたはＣＲ4Ｒ5であり、そしてＱはＯ、Ｓ、ＮＲ5、Ｎ(Ｏ)Ｒ5またはＮＲ5Ｒ6Ｙである）から選択された５個までの基によって置換されていてもよい］からなる群から選択されたものであり；
点線が存在する場合は、Ｒ3は存在せず；
そうでなければ、Ｒ3は、Ｒ2(Ｒ2は上述した通りである）ならびにＯＨ、ＮＲ4Ｒ5、ＣＯＯＲ4、ＯＲ4、ＣＯＮＲ4Ｒ5、ＳＯ2ＮＲ4Ｒ5、ＳＯ3Ｒ4、ＰＯ3Ｒ4、Ｔ(ＣＨ2)mＱＲ4、
【化３】
2002516327.tif 000003
（式中、ＴおよびＱは、上述した通りである）の意義を有し；
Ｒ4およびＲ5は、それぞれ独立して、水素、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、置換されたアルキル、Ｃ2〜Ｃ6アルケニル、Ｃ2〜Ｃ6アルキニル、Ｎ(Ｃ1〜Ｃ6アルキル）またはＮ(Ｃ1〜Ｃ6アルキル)2、(ＣＨ2)nＡｒ、Ｃ3〜Ｃ10シクロアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から選択されたものであるかまたはＲ4およびＲ5は、これらが結合している窒素と一緒になって場合によっては３〜７個の炭素原子を有する環（この環は、場合によっては窒素、置換された窒素、酸素および硫黄からなる群からの１、２または３個のヘテロ原子を含有していてもよい）を形成し；
Ｒ4およびＲ5がこれらが結合している窒素原子と一緒になって環を形成する場合は、この環は場合によっては、ＯＨ、ＯＲ4、ＮＲ4Ｒ5、(ＣＨ2)mＯＲ4、(ＣＨ2)mＮＲ4Ｒ5、Ｔ−(ＣＨ2)mＱＲ4、ＣＯ−Ｔ−(ＣＨ2)mＱＲ4、ＮＨ(ＣＯ)Ｔ(ＣＨ2)mＱＲ4、Ｔ−(ＣＨ2)mＣＯ2Ｒ4またはＴ(ＣＨ2)mＣＯＮＲ4Ｒ5から選択された１〜３個の基によって置換されていてもよく；
Ｒ6は、アルキルであり；
Ｒ8およびＲ9は、独立して、Ｈ、Ｃ1〜Ｃ3アルキル、ＮＲ4Ｒ5、Ｎ(Ｏ)Ｒ4Ｒ5、ＮＲ4Ｒ5Ｒ6Ｙ、ヒドロキシ、アルコキシ、チオール、チオアルキル、ハロゲン、ＣＯＲ4、ＣＯ2Ｒ4、ＣＯＮＲ4Ｒ5、ＳＯ2ＮＲ4Ｒ5、ＳＯ3Ｒ4、ＰＯ3Ｒ4、ＣＨＯ、ＣＮまたはＮＯ2であり；
点線が存在しない場合は、Ｒ9は、さらにカルボニル、チオカルボニル、イミンおよび置換されたイミン、オキシムおよびオキシムエーテルであり、そして
Ｙはハロゲン対イオンである。
【請求項２】  ＺおよびＧが両方Ｎであり、ＷがＮＨであり、そしてＲ8およびＲ9が両方水素である請求項１記載の化合物。
【請求項３】  式
【化４】
2002516327.tif 000004
を有する請求項２記載の化合物。
【請求項４】  Ｒ1がフェニルまたは置換されたフェニル、ピリジルまたは置換されたピリジルである請求項３記載の化合物。
【請求項５】  Ｒ2がアルキル、置換されたアルキル、または置換されないかまたは置換されたシクロアルキルである請求項４記載の化合物。
【請求項６】  １−メチル−７−［４−（ピラゾール−１−イル）フェニルアミノ］ピリミド［４,５−ｄ］ピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
１−メチル−７−［４−(４−メチルピペラジン−１−イル)フェニルアミノ］ピリミド［４,５−ｄ］ピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
１−メチル−７−［４−（４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）フェニルアミノ］ピリミド［４,５−ｄ］ピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
１−メチル−７−｛４−［４−（ジメチルアミノ）ピペリジン−１−イル］フェニルアミノ｝−ピリミド［４,５−ｄ］ピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
１−イソプロピル−７−［４−（ピラゾール−１−イル）フェニルアミノ］ピリミド［４,５−ｄ］ピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
１−イソプロピル−７−［４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニルアミノ］ピリミド［４,５−ｄ］ピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
１−イソプロピル−７−［４−（４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）フェニルアミノ］ピリミド［４,５−ｄ］ピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
１−イソプロピル−７−｛４−［４−（ジメチルアミノ）ピペリジン−１−イル］フェニルアミノ｝−ピリミド［４,５−ｄ］ピリミジン−２(１Ｈ)−オン;
１−ビシクロ［２.２.１］ヘプタ−２−イル−７−［４−（ピラゾール−１−イル）フェニルアミノ］−ピリミド［４,５−ｄ］ピリミジン−２（１Ｈ）−オン（エキソ）；
１−ビシクロ［２.２.１］ヘプタ−２−イル−７−［４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニルアミノ］ピリミド［４,５−ｄ］ピリミジン−２（１Ｈ）−オン（エキソ）；
１−ビシクロ［２.２.１］ヘプタ−２−イル−７−［４−（４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）フェニルアミノ］ピリミド［４,５−ｄ］ピリミジン−２（１Ｈ）−オン（エキソ）；
１−ビシクロ［２.２.１］ヘプタ−２−イル−７−｛４−［４−（ジメチルアミノ）ピペリジン−１−イル］フェニルアミノ｝ピリミド［４,５−ｄ］ピリミジン−２（１Ｈ）−オン（エキソ）；
７−［４−(４−アミノアセチル−ピペラジン−１−イル)−フェニルアミノ］−１−シクロペンチル−ピリミド［４,５−ｄ］ピリミジン−２(１Ｈ)−オン；
７−｛４−［４−（２−アミノ−４−メチル−ペンタノイル）−ピペラジン−１−イル］−フェニルアミノ｝−１−シクロペンチル−ピリミド［４,５−ｄ］ピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
１−メチル−７−｛４−［４−（３−モルホリン−４−イルプロピル）ピペリジン−１−イル］フェニルアミノ｝ピリミド［４,５−ｄ］ピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
１−イソプロピル−７−｛４−［４−（３−モルホリン−４−イルプロピル）ピペリジン−１−イル］フェニルアミノ｝ピリミド［４,５−ｄ］ピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
１−シクロペンチル−７−｛４−［４−(３−モルホリン−４−イルプロピル)ピペリジン−１−イル］フェニルアミノ｝ピリミド［４,５−ｄ］ピリミジン−２（１Ｈ）−オン
；
１−ビシクロ［２.２.１］ヘプタ−２−イル−７−｛４−［４−（３−モルホリン−４−イルプロピル）ピペリジン−１−イル］フェニルアミノ｝ピリミド［４,５−ｄ］ピリミジン−２（１Ｈ）−オン（エキソ）；
１−シクロペンチル−７−（４−メタンスルホニル−フェニルアミノ）−ピリミド［４,５−ｄ］ピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
１−シクロペンチル−７−（４−フルオロ−３−メチル−フェニルアミノ）−ピリミド［４,５−ｄ］ピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
７−［４−（３−アミノ−ピロリジン−１−イル）−フェニルアミノ］−１−シクロペンチル−ピリミド［４,５−ｄ］ピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
１−シクロペンチル−７−（４−ピペラジン−１−イル−フェニルアミノ）−ピリミド［４,５−ｄ］ピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
１−シクロペンチル−７−［４−（５−メチル−ヘキサヒドロ−ピロロ［３,４−ｃ］ピロール−２−イル）−フェニルアミノ］−ピリミド［４,５−ｄ］ピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
７−［４−（４−アセチル−ピペラジン−１−イル）−フェニルアミノ］−１−シクロヘプチル−ピリミド［４,５−ｄ］ピリミジン−２（１Ｈ）−オン；および
１−シクロペンチル−７−（ピリジン−４−イルアミノ）ピリミド［４,５−ｄ］ピリミジン−２（１Ｈ）−オン
から選択された化合物。
【請求項７】  式
【化５】
2002516327.tif 000005
を有する請求項２記載の化合物。
【請求項８】  Ｒ1がアルキル、ピリジルまたはフェニル（それぞれは、場合によってはヒドロキシ、アルコキシ、ＮＲ4Ｒ5またはＴ(ＣＨ2)mＱＲ4によって置換されていてもよい）である請求項７記載の化合物。
【請求項９】  １−メチル−７−［４−（ピラゾール−１−イル）フェニルアミノ］−３,４−ジヒドロ−ピリミド［４,５−ｄ］ピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
１−メチル−７−［４−(４−メチルピペラジン−１−イル)フェニルアミノ］−３,４−ジヒドロ−ピリミド［４,５−ｄ］ピリミジン−２（１Ｈ）−オン;
１−メチル−７−［４−（４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）フェニルアミノ］−３,４−ジヒドロ−ピリミド［４,５−ｄ］ピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
１−メチル−７−｛４−［４−（ジメチルアミノ）ピペリジン−１−イル］フェニルアミノ｝−３,４−ジヒドロ−ピリミド［４,５−ｄ］ピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
１−イソプロピル−７−［４−（ピラゾール−１−イル）フェニルアミノ］−３,４−ジヒドロ−ピリミド［４,５−ｄ］ピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
１−イソプロピル−７−［４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニルアミノ］−３,４−ジヒドロ−ピリミド［４,５−ｄ］ピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
１−イソプロピル−７−［４−（４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）フェニルアミノ］−３,４−ジヒドロ−ピリミド［４,５−ｄ］ピリミジン−２(１Ｈ)−オン；
１−イソプロピル−７−｛４−［４−（ジメチルアミノ）ピペリジン−１−イル］フェニルアミノ｝−３,４−ジヒドロ−ピリミド［４,５−ｄ］ピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
１−ビシクロ［２.２.１］ヘプタ−２−イル−７−［４−（ピラゾール−１−イル）フェニルアミノ］−３,４−ジヒドロ−ピリミド［４,５−ｄ］ピリミジン−２（１Ｈ）−オ
ン（エキソ）；
１−ビシクロ［２.２.１］ヘプタ−２−イル−７−［４−(４−メチルピペラジン−１−イル）フェニルアミノ］−３,４−ジヒドロ−ピリミド［４,５−ｄ］ピリミジン−２（１Ｈ）−オン（エキソ）；
１−ビシクロ［２.２.１］ヘプタ−２−イル−７−［４−（４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）フェニルアミノ］−３,４−ジヒドロ−ピリミド［４,５−ｄ］ピリミジン−２（１Ｈ）−オン（エキソ）；
１−ビシクロ［２.２.１］ヘプタ−２−イル−７−｛４−［４−（ジメチルアミノ）ピペリジン−１−イル］フェニルアミノ｝−３,４−ジヒドロ−ピリミド［４,５−ｄ］ピリミジン−２（１Ｈ）−オン（エキソ）；
７−［４−(４−アミノアセチル−ピペラジン−１−イル)−フェニルアミノ］−１−シクロペンチル−３,４−ジヒドロ−ピリミド［４,５−ｄ］ピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
７−｛４−［４−（２−アミノ−４−メチル−ペンタノイル）−ピペラジン−１−イル］−フェニルアミノ｝−１−シクロペンチル−３,４−ジヒドロ−ピリミド［４,５−ｄ］ピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
１−メチル−７−｛４−［４−（３−モルホリン−４−イルプロピル）ピペリジン−１−イル］フェニルアミノ｝−３,４−ジヒドロ−ピリミド［４,５−ｄ］ピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
１−イソプロピル−７−｛４−［４−（３−モルホリン−４−イルプロピル）ピペリジン−１−イル］フェニルアミノ｝−３,４−ジヒドロ−ピリミド［４,５−ｄ］ピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
１−シクロペンチル−７−｛４−［４−(３−モルホリン−４−イルプロピル)ピペリジン−１−イル］フェニルアミノ｝−３,４−ジヒドロ−ピリミド［４,５−ｄ］ピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
１−ビシクロ［２.２.１］ヘプタ−２−イル−７−｛４−［４−（３−モルホリン−４−イルプロピル）ピペリジン−１−イル］フェニルアミノ｝−３,４−ジヒドロ−ピリミド［４,５−ｄ］ピリミジン−２（１Ｈ）−オン（エキソ）；
１−シクロペンチル−７−（ピリジン−４−イルアミノ）−３,４−ジヒドロ−ピリミド［４,５−ｄ］ピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
１−シクロペンチル−７−（４−メタンスルホニル−フェニルアミノ）−３,４−ジヒドロ−ピリミド［４,５−ｄ］ピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
１−シクロペンチル−７−（４−フルオロ−３−メチル−フェニルアミノ）−３,４−ジヒドロ−ピリミド［４,５−ｄ］ピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
７−［４−（３−アミノ−ピロリジン−１−イル）−フェニルアミノ］−１−シクロペンチル−３,４−ジヒドロ−ピリミド［４,５−ｄ］ピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
７−［４−（４−アセチル−ピペラジン−１−イル）−フェニルアミノ］−１−シクロペンチル−３,４−ジヒドロ−ピリミド［４,５−ｄ］ピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
１−シクロペンチル−７−（４−ピペラジン−１−イル−フェニルアミノ）−３,４−ジヒドロ−ピリミド［４,５−ｄ］ピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
１−シクロペンチル−７−［４−（５−メチル−ヘキサヒドロ−ピロロ［３,４−ｃ］ピロール−２−イル）−フェニルアミノ］−３,４−ジヒドロ−ピリミド［４,５−ｄ］ピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
７−［４−(４−アミノアセチル−ピペラジン−１−イル)−フェニルアミノ］−３−（３,５−ジメトキシ−フェニル）−１−エチル−３,４−ジヒドロ−ピリミド［４,５−ｄ］ピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
７−［４−(４−アミノアセチル−ピペラジン−１−イル)−フェニルアミノ］−３−（２−クロロ−３,５−ジメトキシ−フェニル）−１−エチル−３,４−ジヒドロ−ピリミド［４,５−ｄ］ピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
７−［４−(４−アミノアセチル−ピペラジン−１−イル)−フェニルアミノ］−３−（
２,６−ジクロロ−３,５−ジメトキシ−フェニル）−１−エチル−３,４−ジヒドロ−ピリミド［４,５−ｄ］ピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
７−［４−(４−アミノアセチル−ピペラジン−１−イル)−フェニルアミノ］−３−（２−メチル−３,５−ジメトキシ−フェニル）−１−エチル−３,４−ジヒドロ−ピリミド［４,５−ｄ］ピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
７−［４−(４−アミノアセチル−ピペラジン−１−イル)−フェニルアミノ］−３−（２,６−ジメチル−３,５−ジメトキシ−フェニル）−１−エチル−３,４−ジヒドロ−ピリミド［４,５−ｄ］ピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
７−［４−（２−ジエチルアミノ−エトキシ）−フェニルアミノ］−３−（３,５−ジメトキシ−フェニル）−１−エチル−３,４−ジヒドロ−ピリミド［４,５−ｄ］ピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
７−［４−（２−ジエチルアミノ−エトキシ）−フェニルアミノ］−３−（２−クロロ−３,５−ジメトキシ−フェニル）−１−エチル−３,４−ジヒドロ−ピリミド［４,５−ｄ］ピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
７−［４−（２−ジエチルアミノ−エトキシ）−フェニルアミノ］−３−（２,６−ジクロロ−３,５−ジメトキシ−フェニル）−１−エチル−３,４−ジヒドロ−ピリミド［４,５−ｄ］ピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
７−［４−（２−ジエチルアミノ−エトキシ）−フェニルアミノ］−３−（２−メチル−３,５−ジメトキシ−フェニル）−１−エチル−３,４−ジヒドロ−ピリミド［４,５−ｄ］ピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
７−［４−（２−ジエチルアミノ−エトキシ）−フェニルアミノ］−３−（２,６−ジメチル−３,５−ジメトキシ−フェニル）−１−エチル−３,４−ジヒドロ−ピリミド［４,５−ｄ］ピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
７−（４−ジエチルアミノ−ブチルアミノ）−３−（３,５−ジメトキシ−フェニル）−１−エチル−３,４−ジヒドロ−ピリミド［４,５−ｄ］ピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
７−（４−ジエチルアミノ−ブチルアミノ）−３−（２−クロロ−３,５−ジメトキシ−フェニル）−１−エチル−３,４−ジヒドロ−ピリミド［４,５−ｄ］ピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
７−（４−ジエチルアミノ−ブチルアミノ）−３−（２,６−ジクロロ−３,５−ジメトキシ−フェニル）−１−エチル−３,４−ジヒドロ−ピリミド［４,５−ｄ］ピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
７−（４−ジエチルアミノ−ブチルアミノ）−３−（２−メチル−３,５−ジメトキシ−フェニル）−１−エチル−３,４−ジヒドロ−ピリミド［４,５−ｄ］ピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
７−（４−ジエチルアミノ−ブチルアミノ）−３−（２,６−ジメチル−３,５−ジメトキシ−フェニル）−１−エチル−３,４−ジヒドロ−ピリミド［４,５−ｄ］ピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
７−（ピリジン−４−イルアミノ）−３−（３,５−ジメトキシ−フェニル）−１−エチル−３,４−ジヒドロ−ピリミド［４,５−ｄ］ピリミジン−２(１Ｈ)−オン；
７−（ピリジン−４−イルアミノ）−３−（２−クロロ−３,５−ジメトキシ−フェニル）−１−エチル−３,４−ジヒドロ−ピリミド［４,５−ｄ］ピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
７−（ピリジン−４−イルアミノ）−３−（２,６−ジクロロ−３,５−ジメトキシ−フェニル）−１−エチル−３,４−ジヒドロ−ピリミド［４,５−ｄ］ピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
７−（ピリジン−４−イルアミノ）−３−（２,６−ジメチル−３,５−ジメトキシ−フェニル）−１−エチル−３,４−ジヒドロ−ピリミド［４,５−ｄ］ピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
７−（ピリジン−４−イルアミノ）−３−（２−メチル−３,５−ジメトキシ−フェニ
ル）−１−エチル−３,４−ジヒドロ−ピリミド［４,５−ｄ］ピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
７−（ピリジン−４−イルアミノ）−３−（２,６−ジクロロ−３,５−ジメトキシ−フェニル）−１−シクロペンチル−３,４−ジヒドロ−ピリミド［４,５−ｄ］ピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
３−（２−クロロ−３,５−ジメトキシ−フェニル）−７−（４−ジエチルアミノ−ブチルアミノ）−３,４−ジヒドロ−ピリミド［４,５−ｄ］ピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
３−（２−クロロ−３,５−ジメトキシ−フェニル）−７−［４−（２−ジエチルアミノ−エトキシ）−フェニルアミノ］−３,４−ジヒドロ−ピリミド［４,５−ｄ］ピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
３−（２−クロロ−３,５−ジメトキシ−フェニル）−７−（ピリジン−４−イルアミノ）−３,４−ジヒドロ−ピリミド［４,５−ｄ］ピリミジン−２(１Ｈ)−オン；
３−（３,５−ジメトキシ−フェニル）−７−（ピリジン−４−イルアミノ）−３,４−ジヒドロ−ピリミド［４,５−ｄ］ピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
７−［４−（２−ジエチルアミノ−エトキシ）−フェニルアミノ］−３−（３,５−ジメトキシ−フェニル）−３,４−ジヒドロ−ピリミド［４,５−ｄ］ピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
３−（２,６−ジクロロ−３,５−ジメトキシ−フェニル）−７−（ピリジン−４−イルアミノ）−３,４−ジヒドロ−ピリミド［４,５−ｄ］ピリミジン−２（１Ｈ）−オン；および
３−（２,６−ジクロロ−３,５−ジメトキシ−フェニル）−７−［４−（２−ジエチルアミノ−エトキシ）−フェニルアミノ］−３,４−ジヒドロ−ピリミド［４,５−ｄ］ピリミジン−２（１Ｈ）−オン
から選択された化合物。
【請求項１０】  式
【化６】
2002516327.tif 000006
を有する請求項２記載の化合物。
【請求項１１】  １−［７−［４−（２−ジエチルアミノ−エトキシ）−フェニルアミノ］−３−（３,５−ジメトキシ−フェニル）−３,４−ジヒドロ−ピリミド［４,５−ｄ］ピリミジン−２−イル］−３−エチル−尿素；
１−｛３−（２−クロロ−３,５−ジメトキシ−フェニル）−７−［４−（２−ジエチルアミノ−エトキシ）−フェニルアミノ］−３,４−ジヒドロ−ピリミド［４,５−ｄ］ピリミジン−２−イル｝−３−エチル−尿素；
１−第３ブチル−３−［７−［４−（２−ジエチルアミノ−エトキシ）−フェニルアミノ］−３−（３,５−ジメトキシ−フェニル）−３,４−ジヒドロ−ピリミド［４,５−ｄ］ピリミジン−２−イル］−尿素；
１−第３ブチル−３−｛３−（２−クロロ−３,５−ジメトキシ−フェニル）−７−［４−（２−ジエチルアミノ−エトキシ）−フェニルアミノ］−３,４−ジヒドロ−ピリミド［４,５−ｄ］ピリミジン−２−イル｝−尿素；
１−第３ブチル−３−［３−（３,５−ジメトキシ−フェニル）−７−（ピリジン−４−イルアミノ）−３,４−ジヒドロ−ピリミド［４,５−ｄ］ピリミジン−２−イル］−尿素；
１−［３−（３,５−ジメトキシ−フェニル）−７−（ピリジン−４−イルアミノ）−３,４−ジヒドロ−ピリミド［４,５−ｄ］ピリミジン−２−イル］−３−エチル−尿素；
１−第３ブチル−３−［３−（２−クロロ−３,５−ジメトキシ−フェニル）−７−(ピ
リジン−４−イルアミノ)−３,４−ジヒドロ−ピリミド［４,５−ｄ］ピリミジン−２−イル］−尿素；
１−［３−（２−クロロ−３,５−ジメトキシ−フェニル）−７−（ピリジン−４−イルアミノ）−３,４−ジヒドロ−ピリミド［４,５−ｄ］ピリミジン−２−イル］−３−エチル−尿素；
１−［３−（２−クロロ−３,５−ジメトキシ−フェニル）−７−（４−ジエチルアミノ−ブチルアミノ）−３,４−ジヒドロ−ピリミド［４,５−ｄ］ピリミジン−２−イル］−３−エチル−尿素；
３−メチル−Ｎ−｛７−［４−（５−メチル−ヘキサヒドロ−ピロロ［３,４−ｃ］ピロール−２−イル）−フェニルアミノ］−３,４−ジヒドロ−ピリミド［４,５−ｄ］ピリミジン−２−イル｝−ブチルアミド；
１−｛７−［４−(４−アセチル−ピペラジン−１−イル)−フェニルアミノ］−３,４−ジヒドロ−ピリミド［４,５−ｄ］ピリミジン−２−イル｝−３−イソプロピル尿素；および
１−第３ブチル−３−［３−（２−クロロ−３,５−ジメトキシ−フェニル）−７−（４−ジエチルアミノ−ブチルアミノ）−３,４−ジヒドロ−ピリミド［４,５−ｄ］ピリミジン−２−イル］−尿素
から選択された化合物。
【請求項１２】  式
【化７】
2002516327.tif 000007
を有する請求項２記載の化合物。
【請求項１３】  １−［７−（４−フルオロ−フェニルアミノ）−ピリミド［４,５−ｄ］ピリミジン−２−イル］−３−メチル−尿素；
１−イソプロピル−３−（７−フェニルアミノ−ピリミド［４,５−ｄ］ピリミジン−２−イル］−尿素；
１−｛７−［４−（３−アミノメチル−ピロリジン−１−イル）−フェニルアミノ］−ピリミド［４,５−ｄ］ピリミジン−２−イル｝−３−イソプロピル−尿素；
１−イソプロピル−３−［７−(４−ピペラジン−１−イル−フェニルアミノ)−ピリミド［４,５−ｄ］ピリミジン−２−イル］−尿素；
１−｛７−［４−(４−アセチル−ピペラジン−１−イル)−フェニルアミノ］−ピリミド［４,５−ｄ］ピリミジン−２−イル｝−３−イソプロピル−尿素；
Ｎ−｛７−［４−（３−アミノ−ピロリジン−１−イル）−フェニルアミノ］−ピリミド［４,５−ｄ］ピリミジン−２−イル｝−３−メチル−ブチルアミド；
Ｎ−［７−（４−ピペラジン−１−イル−フェニルアミノ）−ピリミド［４,５−ｄ］ピリミジン−２−イル］−イソブチルアミド；
Ｎ−｛７−［４−(４−アセチル−ピペラジン−１−イル)−フェニルアミノ］−ピリミド［４,５−ｄ］ピリミジン−２−イル｝−３−メチル−ブチルアミド；
３−メチル−Ｎ−［７−（ピリジン−４−イルアミノ）−ピリミド［４,５−ｄ］ピリミジン−２−イル］−ブチルアミド；
１−イソプロピル−３−［７−（ピリジン−４−イルアミノ）−ピリミド［４,５−ｄ］ピリミジン−２−イル］−尿素；および
Ｎ−｛７−［４−（３−アミノメチル−ピロリジン−１−イル）−フェニルアミノ］−ピリミド［４,５−ｄ］ピリミジン−２−イル｝−３−メチル−ブチルアミド
から選択された化合物。
【請求項１４】  ＷがＳ、ＳＯまたはＳＯ2である請求項１記載の化合物。
【請求項１５】  式
【化８】
2002516327.tif 000008
を有する請求項１記載の化合物。
【請求項１６】  １−イソプロピル−７−［４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニルアミノ］−１Ｈ−ピリミド［４,５−ｄ］ピリミジン−２,４−ジオン；
７−［４−（２−ジエチルアミノエトキシ）フェニルアミノ］−１−イソプロピル−１Ｈ−ピリミド［４,５−ｄ］ピリミジン−２,４−ジオン；
７−（４−ジエチルアミノ−ブチルアミノ）−３−（３,５−ジメトキシ−フェニル）−１−エチル−１Ｈ−ピリミド［４,５−ｄ］ピリミジン−２,４−ジオン；
７−［４−（２−ジエチルアミノ−エトキシ）−フェニルアミノ］−３−（３,５−ジメトキシ−フェニル）−１−エチル−１Ｈ−ピリミド［４,５−ｄ］ピリミジン−２,４−ジオン；および
７−（ピリジン−４−イルアミノ）−３−（３,５−ジメトキシ−フェニル）−１−エチル−１Ｈ−ピリミド［４,５−ｄ］ピリミジン−２,４−ジオン
から選択された化合物。
【請求項１７】  ＺがＮであり、ＧがＣＨであり、ＷがＮＨであり、そしてＲ8およびＲ9が両方水素である請求項１記載の化合物。
【請求項１８】  式
【化９】
2002516327.tif 000009
を有する請求項１７記載の化合物。
【請求項１９】  ２−［４−（３−アミノ−ピロリジン−１−イル）−フェニルアミノ］−８−イソプロピル−８Ｈ−ピリド［４,３−ｄ］ピリミジン−７−オン；
８−シクロペンチル−２−［４−（ヘキサヒドロ−ピロロ［３,４−ｃ］ピロール−２−イル）−フェニルアミノ］−８Ｈ−ピリド［４,３−ｄ］ピリミジン−７−オン；
２−［４−（４−アセチル−ピペラジン−１−イル）−フェニルアミノ］−８−シクロペンチル−８Ｈ−ピリド［４,３−ｄ］ピリミジン−７−オン；
Ｎ−｛２−［４−（４−アミノアセチル−ピペラジン−１−イル）−フェニルアミノ］−８−シクロペンチル−ピリド［４,３−ｄ］ピリミジン−７−イル｝−２,２−ジメチル−プロピオンアミド；および
Ｎ−（２−｛４−［４−（２−アミノ−４−メチル−ペンタノイル）−ピペラジン−１−イル］−フェニルアミノ｝−８−シクロペンチル−ピリド［４,３−ｄ］ピリミジン−７−イル）−２,２−ジメチル−プロピオンアミド
から選択された化合物。
【請求項２０】  ＺがＣＨであり、ＧがＮであり、ＷがＮＨであり、そしてＲ8およびＲ9が両方水素である請求項１記載の化合物。
【請求項２１】  式
【化１０】
2002516327.tif 000010
を有する請求項２０記載の化合物。
【請求項２２】  １−（２−ベンジルオキシエチル）−７−［４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニルアミノ］ピリド［４,３−ｄ］ピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（チオフェン−２−イル）−７−［４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニルアミノ］ピリド［４,３−ｄ］ピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（チオフェン−２−イルメチル）−７−［４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニルアミノ］ピリド［４,３−ｄ］ピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（テトラヒドロフラン−２−イル）−７−［４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニルアミノ］ピリド［４,３−ｄ］ピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（ヘキサ−２,４−ジエン−１−イル）−７−［４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニルアミノ］ピリド［４,３−ｄ］ピリミジン−２（１Ｈ)−オン；
１−（プロパ−２−イン−１−イル）−７−［４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニルアミノ］ピリド［４,３−ｄ］ピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
１−［３−（ジメチルアミノ）プロパ−１−イル］−７−［４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニルアミノ］ピリド［４,３−ｄ］ピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（３−ヒドロキシプロパ−１−イル）−７−［４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニルアミノ］ピリド［４,３−ｄ］ピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（ピリジン−４−イルメチル）−７−［４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニルアミノ］ピリド［４,３−ｄ］ピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（３,５−ジメチルヘプタ−１−イル）−７−［４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニルアミノ］ピリド［４,３−ｄ］ピリミジン−２（１Ｈ)−オン；
１−シクロペンチル−７−（４−ピペラジン−１−イルフェニルアミノ）ピリド［４,３−ｄ］ピリミジン−２（１Ｈ）−オン；および
７−［４−（３−アミノピロリジン−１−イル）フェニルアミノ］−１−シクロペンチルピリド［４,３−ｄ］ピリミジン−２（１Ｈ）−オン
から選択された化合物。
【請求項２３】  式
【化１１】
2002516327.tif 000011
を有する請求項２０記載の化合物。
【請求項２４】  １−（２−ベンジルオキシエチル）−７−［４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニルアミノ］−３,４−ジヒドロ−ピリド［４,３−ｄ］ピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（チオフェン−２−イル）−７−［４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニルアミノ］−３,４−ジヒドロ−ピリド［４,３−ｄ］ピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（チオフェン−２−イルメチル）−７−［４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニルアミノ］−３,４−ジヒドロ−ピリド［４,３−ｄ］ピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（テトラヒドロフラン−２−イル）−７−［４−（４−メチルピペラジン−１−イ
ル）フェニルアミノ］−３,４−ジヒドロ−ピリド［４,３−ｄ］ピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（ヘキサ−２,４−ジエン−１−イル）−７−［４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニルアミノ］−３,４−ジヒドロ−ピリド［４,３−ｄ］ピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（プロパ−２−イン−１−イル）−７−［４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニルアミノ］−３,４−ジヒドロ−ピリド［４,３−ｄ］ピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
１−［３−（ジメチルアミノ）プロパ−１−イル］−７−［４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニルアミノ］−３,４−ジヒドロ−ピリド［４,３−ｄ］ピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（３−ヒドロキシプロパ−１−イル）−７−［４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニルアミノ］−３,４−ジヒドロ−ピリド［４,３−ｄ］ピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（ピリジン−４−イルメチル）−７−［４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニルアミノ］−３,４−ジヒドロ−ピリド［４,３−ｄ］ピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（３,５−ジメチルヘプタ−１−イル）−７−［４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニルアミノ］−３,４−ジヒドロ−ピリド［４,３−ｄ］ピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
３−（３,５−ジメトキシ−フェニル）−７−（ピリジン−４−イルアミノ）−１−エチル−３,４−ジヒドロ−ピリド［４,３−ｄ］ピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
３−（２−クロロ−３,５−ジメトキシ−フェニル）−７−（ピリジン−４−イルアミノ）−１−エチル−３,４−ジヒドロ−ピリド［４,３−ｄ］ピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
３−（２,６−ジクロロ−３,５−ジメトキシ−フェニル）−７−（ピリジン−４−イルアミノ）−１−エチル−３,４−ジヒドロ−ピリド［４,３−ｄ］ピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
３−（２−メチル−３,５−ジメトキシ−フェニル）−７−（ピリジン−４−イルアミノ）−１−エチル−３,４−ジヒドロ−ピリド［４,３−ｄ］ピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
３−（２,６−ジメチル−３,５−ジメトキシ−フェニル）−７−（ピリジン−４−イルアミノ）−１−エチル−３,４−ジヒドロ−ピリド［４,３−ｄ］ピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
７−［４−（４−アミノアセチル−ピペラジン−１−イル）−フェニルアミノ］−３−（３,５−ジメトキシ−フェニル）−１−エチル−３,４−ジヒドロ−ピリド［４,３−ｄ］ピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
７−［４−（４−アミノアセチル−ピペラジン−１−イル）−フェニルアミノ］−３−（２−クロロ−３,５−ジメトキシ−フェニル）−１−エチル−３,４−ジヒドロ−ピリド［４,３−ｄ］ピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
７−［４−（４−アミノアセチル−ピペラジン−１−イル）−フェニルアミノ］−３−（２,６−ジクロロ−３,５−ジメトキシ−フェニル）−１−エチル−３,４−ジヒドロ−ピリド［４,３−ｄ］ピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
７−［４−（４−アミノアセチル−ピペラジン−１−イル）−フェニルアミノ］−３−（２−メチル−３,５−ジメトキシ−フェニル）−１−エチル−３,４−ジヒドロ−ピリド［４,３−ｄ］ピリミジン−２（１Ｈ）−オン；および
７−［４−（４−アミノアセチル−ピペラジン−１−イル）−フェニルアミノ］−３−（２,６−ジメチル−３,５−ジメトキシ−フェニル）−１−エチル−３,４−ジヒドロ−ピリド［４,３−ｄ］ピリミジン−２（１Ｈ）−オン
から選択された化合物。
【請求項２５】  式Ｉ
【化１２】
2002516327.tif 000012
｛式中、
点線は、任意の二重結合を示し；
Ｚは、ＮまたはＣＨであり；
Ｇは、ＮまたはＣＨであり；
Ｗは、ＮＨ、Ｓ、ＳＯまたはＳＯ2であり；
Ｘは、Ｏ、ＳまたはＮＲ10であり；
Ｒ1、Ｒ2およびＲ10は、独立して、Ｈ、(ＣＨ2)nＡｒ、ＣＯＲ4、(ＣＨ2)nヘテロアリール、(ＣＨ2)nヘテロシクリル、Ｃ1〜Ｃ10アルキル、Ｃ3〜Ｃ10シクロアルキル、Ｃ2〜Ｃ10アルケニルおよびＣ2〜Ｃ10アルキニル［ｎは、０、１、２または３であり、(ＣＨ2)nＡｒ、(ＣＨ2)nヘテロアリール、アルキル、シクロアルキル、アルケニルおよびアルキニル基は、場合によっては、ＮＲ4Ｒ5、Ｎ(Ｏ)Ｒ4Ｒ5、ＮＲ4Ｒ5Ｒ6Ｙ、アルキル、フェニル、置換されたフェニル、(ＣＨ2)nヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、フェノキシ、チオール、チオアルキル、ハロゲン、ＣＯＲ4、ＣＯ2Ｒ4、ＣＯＮＲ4Ｒ5、ＳＯ2ＮＲ4Ｒ5、ＳＯ3Ｒ4、ＰＯ3Ｒ4、アルデヒド、ニトリル、ニトロ、ヘテロアリールオキシ、Ｔ(ＣＨ2)mＱＲ4、
【化１３】
2002516327.tif 000013
Ｃ(Ｏ)Ｔ(ＣＨ2)mＱＲ4、ＮＨＣ(Ｏ)Ｔ(ＣＨ2)mＱＲ4、Ｔ(ＣＨ2)mＣ(Ｏ)ＮＲ4ＮＲ5またはＴ(ＣＨ2)mＣＯ2Ｒ4（それぞれのｍは、独立して１〜６であり、ＴはＯ、Ｓ、ＮＲ4、Ｎ(Ｏ)Ｒ4、ＮＲ4Ｒ6ＹまたはＣＲ4Ｒ5であり、そしてＱはＯ、Ｓ、ＮＲ5、Ｎ(Ｏ)Ｒ5またはＮＲ5Ｒ6Ｙである）から選択された５個までの基によって置換されていてもよい］からなる群から選択されたものであり；
点線が存在する場合は、Ｒ3は存在せず；
そうでなければ、Ｒ3は、Ｒ2（Ｒ2は上述した通りである）ならびにＯＨ、ＮＲ4Ｒ5、ＣＯＯＲ4、ＯＲ4、ＣＯＮＲ4Ｒ5、ＳＯ2ＮＲ4Ｒ5、ＳＯ3Ｒ4、ＰＯ3Ｒ4、Ｔ(ＣＨ2)mＱＲ4、
【化１４】
2002516327.tif 000014
（式中、ＴおよびＱは、上述した通りである）の意義を有し；
Ｒ4およびＲ5は、それぞれ独立して、水素、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、置換されたアルキル、Ｃ2〜Ｃ6アルケニル、Ｃ2〜Ｃ6アルキニル、Ｎ(Ｃ1〜Ｃ6アルキル）またはＮ(Ｃ1〜Ｃ6アルキル)2、(ＣＨ2)nＡｒ、Ｃ3〜Ｃ10シクロアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロアリ
ールからなる群から選択されたものであるかまたはＲ4およびＲ5は、これらが結合している窒素と一緒になって場合によっては３〜７個の炭素原子を有する環（この環は、場合によっては窒素、置換された窒素、酸素および硫黄からなる群からの１、２または３個のヘテロ原子を含有していてもよい）を形成し；
Ｒ4およびＲ5がこれらが結合している窒素原子と一緒になって環を形成する場合は、この環は場合によっては、ＯＨ、ＯＲ4、ＮＲ4Ｒ5、(ＣＨ2)mＯＲ4、(ＣＨ2)mＮＲ4Ｒ5、Ｔ−(ＣＨ2)mＱＲ4、ＣＯ−Ｔ−(ＣＨ2)mＱＲ4、ＮＨ(ＣＯ)Ｔ(ＣＨ2)mＱＲ4、Ｔ−(ＣＨ2)mＣＯ2Ｒ4またはＴ(ＣＨ2)mＣＯＮＲ4Ｒ5から選択された１〜３個の基によって置換されていてもよく；
Ｒ6は、アルキルであり；
Ｒ8およびＲ9は、独立して、Ｈ、Ｃ1〜Ｃ3アルキル、ＮＲ4Ｒ5、Ｎ(Ｏ)Ｒ4Ｒ5、ＮＲ4Ｒ5Ｒ6Ｙ、ヒドロキシ、アルコキシ、チオール、チオアルキル、ハロゲン、ＣＯＲ4、ＣＯ2Ｒ4、ＣＯＮＲ4Ｒ5、ＳＯ2ＮＲ4Ｒ5、ＳＯ3Ｒ4、ＰＯ3Ｒ4、ＣＨＯ、ＣＮまたはＮＯ2であり；
点線が存在しない場合は、Ｒ9は、さらにカルボニル、チオカルボニル、イミンおよび置換されたイミン、オキシムおよびオキシムエーテルであり、そして
Ｙはハロゲン対イオンである｝
の化合物またはその医薬的に許容し得る塩の治療的に有効な量を含む、癌、乾癬、哺乳動物におけるアテローム性動脈硬化症、術後血管狭窄および再狭窄からなる群から選択された疾患と関連した血管平滑筋増殖、糖尿病性網膜症および血管新生からなる群から選択された増殖性疾患を抑制するための医薬。
【請求項２６】  サイクリン−依存性キナーゼを式Ｉ
【化１５】
2002516327.tif 000015
｛式中、
点線は、任意の二重結合を示し；
Ｚは、ＮまたはＣＨであり；
Ｇは、ＮまたはＣＨであり；
Ｗは、ＮＨ、Ｓ、ＳＯまたはＳＯ2であり；
Ｘは、Ｏ、ＳまたはＮＲ10であり；
Ｒ1、Ｒ2およびＲ10は、独立して、Ｈ、(ＣＨ2)nＡｒ、ＣＯＲ4、(ＣＨ2)nヘテロアリール、(ＣＨ2)nヘテロシクリル、Ｃ1〜Ｃ10アルキル、Ｃ3〜Ｃ10シクロアルキル、Ｃ2〜Ｃ10アルケニルおよびＣ2〜Ｃ10アルキニル［ｎは、０、１、２または３であり、(ＣＨ2)nＡｒ、(ＣＨ2)nヘテロアリール、アルキル、シクロアルキル、アルケニルおよびアルキニル基は、場合によっては、ＮＲ4Ｒ5、Ｎ(Ｏ)Ｒ4Ｒ5、ＮＲ4Ｒ5Ｒ6Ｙ、アルキル、フェニル、置換されたフェニル、(ＣＨ2)nヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、フェノキシ、チオール、チオアルキル、ハロゲン、ＣＯＲ4、ＣＯ2Ｒ4、ＣＯＮＲ4Ｒ5、ＳＯ2ＮＲ4Ｒ5、ＳＯ3Ｒ4、ＰＯ3Ｒ4、アルデヒド、ニトリル、ニトロ、ヘテロアリールオキシ、Ｔ(ＣＨ2)mＱＲ4、
【化１６】
2002516327.tif 000016
Ｃ(Ｏ)Ｔ(ＣＨ2)mＱＲ4、ＮＨＣ(Ｏ)Ｔ(ＣＨ2)mＱＲ4、Ｔ(ＣＨ2)mＣ(Ｏ)ＮＲ4ＮＲ5またはＴ(ＣＨ2)mＣＯ2Ｒ4（それぞれのｍは、独立して１〜６であり、ＴはＯ、Ｓ、ＮＲ4、Ｎ(Ｏ)Ｒ4、ＮＲ4Ｒ6ＹまたはＣＲ4Ｒ5であり、そしてＱはＯ、Ｓ、ＮＲ5、Ｎ(Ｏ)Ｒ5またはＮＲ5Ｒ6Ｙである）から選択された５個までの基によって置換されていてもよい］からなる群から選択されたものであり；
点線が存在する場合は、Ｒ3は存在せず；
そうでなければ、Ｒ3は、Ｒ2（Ｒ2は上述した通りである）ならびにＯＨ、ＮＲ4Ｒ5、ＣＯＯＲ4、ＯＲ4、ＣＯＮＲ4Ｒ5、ＳＯ2ＮＲ4Ｒ5、ＳＯ3Ｒ4、ＰＯ3Ｒ4、Ｔ(ＣＨ2)mＱＲ4、
【化１７】
2002516327.tif 000017
（式中、ＴおよびＱは、上述した通りである）の意義を有し；
Ｒ4およびＲ5は、それぞれ独立して、水素、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、置換されたアルキル、Ｃ2〜Ｃ6アルケニル、Ｃ2〜Ｃ6アルキニル、Ｎ(Ｃ1〜Ｃ6アルキル）またはＮ(Ｃ1〜Ｃ6アルキル)2、(ＣＨ2)nＡｒ、Ｃ3〜Ｃ10シクロアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から選択されたものであるかまたはＲ4およびＲ5は、これらが結合している窒素と一緒になって場合によっては３〜７個の炭素原子を有する環（この環は、場合によっては窒素、置換された窒素、酸素および硫黄からなる群からの１、２または３個のヘテロ原子を含有していてもよい）を形成し；
Ｒ4およびＲ5がこれらが結合している窒素原子と一緒になって環を形成する場合は、この環は場合によっては、ＯＨ、ＯＲ4、ＮＲ4Ｒ5、(ＣＨ2)mＯＲ4、(ＣＨ2)mＮＲ4Ｒ5、Ｔ−(ＣＨ2)mＱＲ4、ＣＯ−Ｔ−(ＣＨ2)mＱＲ4、ＮＨ(ＣＯ)Ｔ(ＣＨ2)mＱＲ4、Ｔ−(ＣＨ2)mＣＯ2Ｒ4またはＴ(ＣＨ2)mＣＯＮＲ4Ｒ5から選択された１〜３個の基によって置換されていてもよく；
Ｒ6は、アルキルであり；
Ｒ8およびＲ9は、独立して、Ｈ、Ｃ1〜Ｃ3アルキル、ＮＲ4Ｒ5、Ｎ(Ｏ)Ｒ4Ｒ5、ＮＲ4Ｒ5Ｒ6Ｙ、ヒドロキシ、アルコキシ、チオール、チオアルキル、ハロゲン、ＣＯＲ4、ＣＯ2Ｒ4、ＣＯＮＲ4Ｒ5、ＳＯ2ＮＲ4Ｒ5、ＳＯ3Ｒ4、ＰＯ3Ｒ4、ＣＨＯ、ＣＮまたはＮＯ2であり；
点線が存在しない場合は、Ｒ9は、さらにカルボニル、チオカルボニル、イミンおよび置換されたイミン、オキシムおよびオキシムエーテルであり、そして
Ｙはハロゲン対イオンである｝
の化合物またはその医薬的に許容し得る塩と接触させることからなるサイクリン−依存性キナーゼを阻害する方法。
【請求項２７】  サイクリン−依存性キナーゼがｃｄｃ２である請求項２６記載の方法。
【請求項２８】  サイクリン−依存性キナーゼがｃｄｋ２である請求項２６記載の方法。
【請求項２９】  サイクリン−依存性キナーゼがｃｄｋ４またはｃｄｋ６である請求項２６記載の方法。
【請求項３０】  増殖因子−仲介キナーゼを式Ｉ
【化１８】
2002516327.tif 000018
｛上記式において、
点線は、任意の二重結合を示し；
Ｚは、ＮまたはＣＨであり；
Ｇは、ＮまたはＣＨであり；
Ｗは、ＮＨ、Ｓ、ＳＯまたはＳＯ2であり；
Ｘは、Ｏ、ＳまたはＮＲ10であり；
Ｒ1、Ｒ2およびＲ10は、独立して、Ｈ、(ＣＨ2)nＡｒ、ＣＯＲ4、(ＣＨ2)nヘテロアリール、(ＣＨ2)nヘテロシクリル、Ｃ1〜Ｃ10アルキル、Ｃ3〜Ｃ10シクロアルキル、Ｃ2〜Ｃ10アルケニルおよびＣ2〜Ｃ10アルキニル［ｎは、０、１、２または３であり、(ＣＨ2)nＡｒ、(ＣＨ2)nヘテロアリール、アルキル、シクロアルキル、アルケニルおよびアルキニル基は、場合によっては、ＮＲ4Ｒ5、Ｎ(Ｏ)Ｒ4Ｒ5、ＮＲ4Ｒ5Ｒ6Ｙ、アルキル、フェニル、置換されたフェニル、(ＣＨ2)nヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、フェノキシ、チオール、チオアルキル、ハロゲン、ＣＯＲ4、ＣＯ2Ｒ4、ＣＯＮＲ4Ｒ5、ＳＯ2ＮＲ4Ｒ5、ＳＯ3Ｒ4、ＰＯ3Ｒ4、アルデヒド、ニトリル、ニトロ、ヘテロアリールオキシ、Ｔ(ＣＨ2)mＱＲ4、
【化１９】
2002516327.tif 000019
Ｃ(Ｏ)Ｔ(ＣＨ2)mＱＲ4、ＮＨＣ(Ｏ)Ｔ(ＣＨ2)mＱＲ4、Ｔ(ＣＨ2)mＣ(Ｏ)ＮＲ4ＮＲ5またはＴ(ＣＨ2)mＣＯ2Ｒ4（それぞれのｍは、独立して１〜６であり、ＴはＯ、Ｓ、ＮＲ4、Ｎ(Ｏ)Ｒ4、ＮＲ4Ｒ6ＹまたはＣＲ4Ｒ5であり、そしてＱはＯ、Ｓ、ＮＲ5、Ｎ(Ｏ)Ｒ5またはＮＲ5Ｒ6Ｙである）から選択された５個までの基によって置換されていてもよい］からなる群から選択されたものであり；
点線が存在する場合は、Ｒ3は存在せず；
そうでなければ、Ｒ3は、Ｒ2（Ｒ2は上述した通りである）ならびにＯＨ、ＮＲ4Ｒ5、ＣＯＯＲ4、ＯＲ4、ＣＯＮＲ4Ｒ5、ＳＯ2ＮＲ4Ｒ5、ＳＯ3Ｒ4、ＰＯ3Ｒ4、Ｔ(ＣＨ2)mＱＲ4、
【化２０】
2002516327.tif 000020
（式中、ＴおよびＱは、上述した通りである）の意義を有し；
Ｒ4およびＲ5は、それぞれ独立して、水素、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、置換されたアルキル、
Ｃ2〜Ｃ6アルケニル、Ｃ2〜Ｃ6アルキニル、Ｎ(Ｃ1〜Ｃ6アルキル）またはＮ(Ｃ1〜Ｃ6アルキル)2、(ＣＨ2)nＡｒ、Ｃ3〜Ｃ10シクロアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から選択されたものであるかまたはＲ4およびＲ5は、これらが結合している窒素と一緒になって場合によっては３〜７個の炭素原子を有する環（この環は、場合によっては窒素、置換された窒素、酸素および硫黄からなる群からの１、２または３個のヘテロ原子を含有していてもよい）を形成し；
Ｒ4およびＲ5がこれらが結合している窒素原子と一緒になって環を形成する場合は、この環は場合によっては、ＯＨ、ＯＲ4、ＮＲ4Ｒ5、(ＣＨ2)mＯＲ4、(ＣＨ2)mＮＲ4Ｒ5、Ｔ−(ＣＨ2)mＱＲ4、ＣＯ−Ｔ−(ＣＨ2)mＱＲ4、ＮＨ(ＣＯ)Ｔ(ＣＨ2)mＱＲ4、Ｔ−(ＣＨ2)mＣＯ2Ｒ4またはＴ(ＣＨ2)mＣＯＮＲ4Ｒ5から選択された１〜３個の基によって置換されていてもよく；
Ｒ6は、アルキルであり；
Ｒ8およびＲ9は、独立して、Ｈ、Ｃ1〜Ｃ3アルキル、ＮＲ4Ｒ5、Ｎ(Ｏ)Ｒ4Ｒ5、ＮＲ4Ｒ5Ｒ6Ｙ、ヒドロキシ、アルコキシ、チオール、チオアルキル、ハロゲン、ＣＯＲ4、ＣＯ2Ｒ4、ＣＯＮＲ4Ｒ5、ＳＯ2ＮＲ4Ｒ5、ＳＯ3Ｒ4、ＰＯ3Ｒ4、ＣＨＯ、ＣＮまたはＮＯ2であり；
点線が存在しない場合は、Ｒ9は、さらにカルボニル、チオカルボニル、イミンおよび置換されたイミン、オキシムおよびオキシムエーテルであり、そして
Ｙはハロゲン対イオンである｝
の化合物およびその医薬的に許容し得る塩と接触させることからなる増殖因子−仲介チロシンキナーゼを阻害する方法。
【請求項３１】  増殖因子−仲介チロシンキナーゼが血小板由来増殖因子（ＰＤＧＦ）である請求項３０記載の方法。
【請求項３２】  増殖因子−仲介チロシンキナーゼが繊維芽細胞増殖因子（ＦＧＦ）である請求項３０記載の方法。
【請求項３３】  増殖因子−仲介チロシンキナーゼが血管内皮増殖因子（ＶＥＧＦ）である請求項３０記載の方法。
【請求項３４】  非−受容体チロシンキナーゼを式Ｉ
【化２１】
2002516327.tif 000021
｛上記式において、
点線は、任意の二重結合を示し；
Ｚは、ＮまたはＣＨであり；
Ｇは、ＮまたはＣＨであり；
Ｗは、ＮＨ、Ｓ、ＳＯまたはＳＯ2であり；
Ｘは、Ｏ、ＳまたはＮＲ10であり；
Ｒ1、Ｒ2およびＲ10は、独立して、Ｈ、(ＣＨ2)nＡｒ、ＣＯＲ4、(ＣＨ2)nヘテロアリール、(ＣＨ2)nヘテロシクリル、Ｃ1〜Ｃ10アルキル、Ｃ3〜Ｃ10シクロアルキル、Ｃ2〜Ｃ10アルケニルおよびＣ2〜Ｃ10アルキニル［ｎは、０、１、２または３であり、(ＣＨ2)nＡｒ、(ＣＨ2)nヘテロアリール、アルキル、シクロアルキル、アルケニルおよびアルキニル基は、場合によっては、ＮＲ4Ｒ5、Ｎ(Ｏ)Ｒ4Ｒ5、ＮＲ4Ｒ5Ｒ6Ｙ、アルキル、フェニル、置換されたフェニル、(ＣＨ2)nヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、フェノキシ、チオール、チオアルキル、ハロゲン、ＣＯＲ4、ＣＯ2Ｒ4、ＣＯＮＲ4Ｒ5、ＳＯ2ＮＲ4Ｒ5、ＳＯ3Ｒ4、ＰＯ3Ｒ4、アルデヒド、ニトリル、ニトロ、ヘテロアリールオキシ、Ｔ(ＣＨ2)mＱＲ4、
【化２２】
2002516327.tif 000022
Ｃ(Ｏ)Ｔ(ＣＨ2)mＱＲ4、ＮＨＣ(Ｏ)Ｔ(ＣＨ2)mＱＲ4、Ｔ(ＣＨ2)mＣ(Ｏ)ＮＲ4ＮＲ5またはＴ(ＣＨ2)mＣＯ2Ｒ4（それぞれのｍは、独立して１〜６であり、ＴはＯ、Ｓ、ＮＲ4、Ｎ(Ｏ)Ｒ4、ＮＲ4Ｒ6ＹまたはＣＲ4Ｒ5であり、そしてＱはＯ、Ｓ、ＮＲ5、Ｎ(Ｏ)Ｒ5またはＮＲ5Ｒ6Ｙである）から選択された５個までの基によって置換されていてもよい］からなる群から選択されたものであり；
点線が存在する場合は、Ｒ3は存在せず；
そうでなければ、Ｒ3は、Ｒ2（Ｒ2は上述した通りである）ならびにＯＨ、ＮＲ4Ｒ5、ＣＯＯＲ4、ＯＲ4、ＣＯＮＲ4Ｒ5、ＳＯ2ＮＲ4Ｒ5、ＳＯ3Ｒ4、ＰＯ3Ｒ4、Ｔ(ＣＨ2)mＱＲ4、
【化２３】
2002516327.tif 000023
（式中、ＴおよびＱは、上述した通りである）の意義を有し；
Ｒ4およびＲ5は、それぞれ独立して、水素、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、置換されたアルキル、Ｃ2〜Ｃ6アルケニル、Ｃ2〜Ｃ6アルキニル、Ｎ(Ｃ1〜Ｃ6アルキル）またはＮ(Ｃ1〜Ｃ6アルキル)2、(ＣＨ2)nＡｒ、Ｃ3〜Ｃ10シクロアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から選択されたものであるかまたはＲ4およびＲ5は、これらが結合している窒素と一緒になって場合によっては３〜７個の炭素原子を有する環（この環は、場合によっては窒素、置換された窒素、酸素および硫黄からなる群からの１、２または３個のヘテロ原子を含有していてもよい）を形成し；
Ｒ4およびＲ5がこれらが結合している窒素原子と一緒になって環を形成する場合は、この環は場合によっては、ＯＨ、ＯＲ4、ＮＲ4Ｒ5、(ＣＨ2)mＯＲ4、(ＣＨ2)mＮＲ4Ｒ5、Ｔ−(ＣＨ2)mＱＲ4、ＣＯ−Ｔ−(ＣＨ2)mＱＲ4、ＮＨ(ＣＯ)Ｔ(ＣＨ2)mＱＲ4、Ｔ−(ＣＨ2)mＣＯ2Ｒ4またはＴ(ＣＨ2)mＣＯＮＲ4Ｒ5から選択された１〜３個の基によって置換されていてもよく；
Ｒ6は、アルキルであり；
Ｒ8およびＲ9は、独立して、Ｈ、Ｃ1〜Ｃ3アルキル、ＮＲ4Ｒ5、Ｎ(Ｏ)Ｒ4Ｒ5、ＮＲ4Ｒ5Ｒ6Ｙ、ヒドロキシ、アルコキシ、チオール、チオアルキル、ハロゲン、ＣＯＲ4、ＣＯ2Ｒ4、ＣＯＮＲ4Ｒ5、ＳＯ2ＮＲ4Ｒ5、ＳＯ3Ｒ4、ＰＯ3Ｒ4、ＣＨＯ、ＣＮまたはＮＯ2であり；
点線が存在しない場合は、Ｒ9は、さらにカルボニル、チオカルボニル、イミンおよび置換されたイミン、オキシムおよびオキシムエーテルであり、そして
Ｙはハロゲン対イオンである｝
の化合物およびその医薬的に許容し得る塩と接触させることからなる非−受容体チロシンキナーゼを阻害する方法。
【請求項３５】  非−受容体チロシンキナーゼがラウス肉腫レトロウイルス（Ｓｒｃ）ファミリーのトランスフォーミング遺伝子から選択されたものである請求項３４記載の方法。
【請求項３６】  請求項１記載の化合物のセリンキナーゼ阻害量を含む、哺乳動物に
おけるセリンキナーゼを阻害するための医薬。
【請求項３７】  請求項１記載の化合物の治療的に有効な量を含む、血管平滑筋細胞増殖により起こる疾患を治療するための医薬。
【請求項３８】  請求項１記載の化合物の治療的に有効な量を含む、癌を治療するための医薬。
【請求項３９】  請求項１記載の化合物の抗−血管新生的に有効な量を含む、哺乳動物における血管新生を阻害するための医薬。
【請求項４０】  血管新生によって起こる疾患病態が、ヒトの癌、黄斑変性症、糖尿病性網膜症、外科的接着および乾癬から選択されたものである請求項３９記載の医薬。
【請求項４１】  請求項１記載の化合物のｗｅｅ−１キナーゼ阻害量を含む、哺乳動物におけるｗｅｅ−１キナーゼ酵素を阻害するための医薬。
【請求項４２】  ７−［３−（カルボキシ）−フェニルアミノ］−３−（２,６−ジクロロ−フェニル）−１−メチル−３,４−ジヒドロ−ピリミド［４,５−ｄ］ピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
７−［３−（Ｎ−ジメチルアミノプロピル−カルボキサミド）−フェニルアミノ］−３−（２,６−ジクロロ−フェニル）−１−メチル−３,４−ジヒドロ−ピリミド［４,５−ｄ］ピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
７−［３−（Ｎ−ジメチルアミノプロピル−カルボキサミド）−フェニルアミノ］−３−（２,６−ジクロロ−３−ヒドロキシ−フェニル）−１−メチル−３,４−ジヒドロ−ピリミド［４,５−ｄ］ピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
７−［３−（カルボキシ）−フェニルアミノ］−３−（２,６−ジクロロ−３−ヒドロキシ−フェニル）−１−メチル−３,４−ジヒドロ−ピリミド［４,５−ｄ］ピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
３−（２,６−ジクロロ−フェニル）−７−［４−（２−エチルアミノ−エトキシ）−フェニルアミノ］−１−メチル−３,４−ジヒドロ−ピリミド［４,５−ｄ］ピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
３−（２,６−ジクロロ−３−ヒドロキシ−フェニル）−７−［４−（２−エチルアミノ−エトキシ）−フェニルアミノ］−１−メチル−３,４−ジヒドロ−ピリミド［４,５−ｄ］ピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
７−［４−（カルボキサミド）−フェニルアミノ］−３−（２,６−ジクロロ−フェニル）−１−メチル−３,４−ジヒドロ−ピリミド［４,５−ｄ］ピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
７−［４−（カルボキサミド）−フェニルアミノ］−３−（２,６−ジクロロ−３−ヒドロキシ−フェニル）−１−メチル−３,４−ジヒドロ−ピリミド［４,５−ｄ］ピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
３−（２,６−ジクロロ−フェニル）−７−（３−ヒドロキシメチル−フェニルアミノ）−１−メチル−３,４−ジヒドロ−ピリミド［４,５−ｄ］ピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
３−（２,６−ジクロロ−フェニル）−７−（４−モルホリン−４−イル−フェニルアミノ）−３,４−ジヒドロ−ピリミド［４,５−ｄ］ピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
３−（２,６−ジクロロ−３−ヒドロキシ−フェニル）−１−メチル−７−（４−モルホリン−４−イル−フェニルアミノ）−３,４−ジヒドロ−ピリミド［４,５−ｄ］ピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
３−（２,６−ジクロロ−３−ヒドロキシ−フェニル）−７−（３−ヒドロキシメチル−フェニルアミノ）−１−メチル−３,４−ジヒドロ−ピリミド［４,５−ｄ］ピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
７−［４−（３−カルボキシプロピル）−フェニルアミノ］−３−（２,６−ジクロロ−フェニル）−１−メチル−３,４−ジヒドロ−ピリミド［４,５−ｄ］ピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
７−［４−（３−カルボキシプロピル）−フェニルアミノ］−３−（２,６−ジクロロ
−３−ヒドロキシ−フェニル）−１−メチル−３,４−ジヒドロ−ピリミド［４,５−ｄ］ピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
３−（２,６−ジクロロ−フェニル）−７−［４−（ホルミル−フェニルアミノ］−１−メチル−３,４−ジヒドロ−ピリミド［４,５−ｄ］ピリミジン−２（１Ｈ）−オン；および
３−（２,６−ジクロロ−３−ヒドロキシ−フェニル）−７−［４−（ホルミル−フェニルアミノ］−１−メチル−３,４−ジヒドロ−ピリミド［４,５−ｄ］ピリミジン−２（１Ｈ）−オン
から選択された化合物。
【請求項４３】  医薬的に許容し得る担体、希釈剤または賦形剤と組み合わされた請求項１記載の化合物を含有する医薬処方物。