【手続補正書】
【提出日】平成17年11月25日(2005.11.25)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式  Ｄ−Ａ−Ｃ（Ｏ）Ｒ’の化合物、又は薬学的に許容されるその塩であって、
ただしＤは、下記の式からなる群から選択されるヘテロアリール基であり、
【化１】
2005521642.tif 000001
Ｙは−Ｚ−Ａｒであり、
Ｚは、結合、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ、又は任意選択でＣ１〜Ｃ２アルキルで置換されたＣ１〜Ｃ６アルキレンであり、
Ａｒは、アリール又はアリール（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル基であって、当該アリール部分が、
（１）ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）ハロアセチル、シアノ、ニトロ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルカノイル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキルチオ、ＯＲ７、ＳＲ７、Ｓ（Ｏ）Ｒ７、Ｓ（Ｏ）２Ｒ７、及びＮ（Ｒ７）２であって、各Ｒ７が独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、又はＣ１〜Ｃ６ハロアルコキシであるもの、及び
（２）フェニル、ピリジル、フリル、及びチエニルであって、このそれぞれが、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）ハロアセチル、シアノ、ニトロ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルカノイル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキルチオ、ＯＲ１７、ＳＲ１７、Ｓ（Ｏ）Ｒ１７、Ｓ（Ｏ）２Ｒ１７、及びＮ（Ｒ１７）２であって各Ｒ１７が独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、又はＣ１〜Ｃ６ハロアルコキシであるものから独立に選択される１個、２個、又は３個の基で任意選択で置換されたもの
から独立に選択される最大５個の基で任意選択で置換された、アリール又はアリール（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル基と、
ヘテロアリール又はヘテロアリール（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル基であって、当該ヘテロアリール部分が、
（１）ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）ハロアセチル、シアノ、ニトロ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルカノイル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキルチオ、ＯＲ２７、ＳＲ２７、Ｓ（Ｏ）Ｒ２７、Ｓ（Ｏ）２Ｒ２７、及びＮ（Ｒ２７）２であって、各Ｒ２７が独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、及びＣ１〜Ｃ６ハロアルコキシであるもの、及び
（２）フェニル、ピリジル、フリル、及びチエニルであって、このそれぞれが、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）ハロアセチル、シアノ、ニトロ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルカノイル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキルチオ、ＯＲ３７、ＳＲ３７、Ｓ（Ｏ）Ｒ３７、Ｓ（Ｏ）２Ｒ３７、及びＮ（Ｒ３７）２であって各Ｒ３７が独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、又はＣ１〜Ｃ６ハロアルコキシであるものから独立に選択される１個、２個、又は３個の基で任意選択で置換されたもの
から独立に選択される１個、２個、又は３個の基で任意選択で置換された、ヘテロアリール又はヘテロアリール（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル基とを表し、
Ｒ３は、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、アミノ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、アリール、−ＳＲ１５、又はＯＲ１５であり、Ｒ１５が（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、アリール、又はアリール（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであって、各アリールが任意選択で、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）ハロアセチル、シアノ、ニトロ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルカノイル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキルチオ、ＯＲ７、ＳＲ７、Ｓ（Ｏ）Ｒ７、Ｓ（Ｏ）２Ｒ７、及びＮ（Ｒ７）２で一置換、二置換、又は三置換されたものであり、
Ｒ４は、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルカノイル、又はベンゾイルであって、そのフェニル部分が任意選択で、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）ハロアセチル、シアノ、ニトロ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルカノイル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキルチオ、ＯＲ７、ＳＲ７、Ｓ（Ｏ）Ｒ７、Ｓ（Ｏ）２Ｒ７、及びＮ（Ｒ７）２で一置換、二置換、又は三置換されたものであり、
Ｒ５は、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ、アミノ、モノ又はジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、又はアリールであって、アリールが任意選択で、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）ハロアセチル、シアノ、ニトロ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルカノイル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキルチオ、ＯＲ７、ＳＲ７、Ｓ（Ｏ）Ｒ７、Ｓ（Ｏ）２Ｒ７、及びＮ（Ｒ７）２から独立に選択される最大３個の基で置換されたものであり、
Ｒ６は、水素、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、オキソ、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、又はアリール（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであって、当該アリール部分が任意選択で、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）ハロアセチル、シアノ、ニトロ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルカノイル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキルチオ、ＯＲ７、ＳＲ７、Ｓ（Ｏ）Ｒ７、Ｓ（Ｏ）２Ｒ７、及びＮ（Ｒ７）２で一置換、二置換、又は三置換されたものであり、
Ａは、任意選択で、Ｃ１〜Ｃ２アルキルで置換されあるいはハロゲンで一置換又は二置換されたＣ１〜Ｃ４アルキレン基であり、
Ｒ’は、ヒドロキシ、ベンジルオキシ、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノエチルオキシ、アセトキシメチル、ピバロイルオキシメチル、フタリドイル、エトキシカルボニルオキシエチル、５−メチル−２−オキソ−１，３−ジオキソル−４−イルメチル、あるいは（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシであってＮ−モルホリノ又はジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノで任意選択で置換されたでものである、化合物。
【請求項２】
Ａｒが、
（Ａ）フェニル又はフェニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであって、ぞれぞれのフェニル部分が任意選択で、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）ハロアセチル、シアノ、ニトロ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルカノイル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキルチオ、ＯＲ７、ＳＲ７、Ｓ（Ｏ）Ｒ７、Ｓ（Ｏ）２Ｒ７、及びＮ（Ｒ７）２であって各Ｒ７が独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、及びＣ１〜Ｃ６ハロアルコキシであるものから独立に選択される最大３個の基で置換された、フェニル又はフェニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、
（Ｂ）１個の窒素、酸素、又はイオウ、あるいは２個の窒素でありその一方が酸素又はイオウで置換可能なもの、あるいは３個の窒素でありその１つが酸素又はイオウで置換可能なものを有する複素５員環であって、１個又は２個のフルオロ、クロロ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、又はフェニルで置換され、あるいはベンゾと縮合し、あるいはピリジル、フリル、又はチエニルの１つで置換され、前記フェニル又はベンゾ環が任意選択で、ヨード、シアノ、ニトロ、パーフルオロエチル、トリフルオロアセチル、又は（Ｃ１〜Ｃ６）アルカノイルの１つ、あるいはフルオロ、クロロ、ブロモ、ヒドロキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ、トリフルオロメトキシ、トリフルオロメチルチオ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルフィニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルホニル、又はトリフルオロメチルの１つ又は２つ、あるいは１個のヒドロキシ又は１個の（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシと共に２個のフルオロ又は２個のトリフルオロメチル、あるいは１個又は好ましくは２個のフルオロ及び１個のトリフルオロメチル、あるいは３個のフルオロで置換され、前記ピリジル、フリル、又はチエニルが任意選択で３位でフルオロ、クロロ、ブロモ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、又は（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシで置換された、複素５員環、
（Ｃ）１〜３個の窒素原子、あるいは１個又は２個の窒素原子及び１個の酸素又はイオウを有する複素６員環であって、１個又は２個の（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル又はフェニルで置換され、あるいはベンゾと縮合し、あるいはピリジル、フリル、又はチエニルの１つで置換され、前記フェニル又はベンゾが任意選択で、ヨード又はトリフルオロメチルチオの１つ、あるいはフルオロ、クロロ、ブロモ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルフィニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルホニル、又はトリフルオロメチルの１つ又は２つで置換され、前記ピリジル、フリル、又はチエニルが任意選択で、その３位でフルオロ、クロロ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、又は（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシで置換され、前記ベンゾ縮合複素５員環又は６員環が、その複素５員環又は６員環で、フルオロ、クロロ、ブロモ、メトキシ、又はトリフルオロメチルの１つで任意選択で置換された、複素６員環、
（Ｄ）１個又は２個の窒素原子を含有する６員芳香基、チオフェン、又はフランと縮合したオキサゾール又はチアゾールであって、それぞれが任意選択でフルオロ、クロロ、ブロモ、トリフルオロメチル、メチルチオ、又はメチルスルフィニルの１つで置換されたもの、
（Ｅ）トリフルオロメチル、トリフルオロメチルチオ、ブロモ、又は（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシの１つ、あるいはフルオロ又はクロロの２つで任意選択で置換されたイミダゾロピリジン又はトリアゾロピリジン、
（Ｆ）フルオロ、クロロ、又はトリフルオロメチルの１つで任意選択で置換されたチエノチオフェン又はチエノフラン、
（Ｇ）クロロ又はトリフルオロメチルの１つで任意選択で置換されたチエノトリアゾール、
（Ｈ）ナフトチアゾール；ナフトキサゾール；又はチエノイソチアゾール
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｚが（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレンであり、Ａｒが式ＩＩの置換フェニル又は式ＩＩＩの置換ベンゾチアゾールであり、
【化２】
2005521642.tif 000002
ただしＲ８、Ｒ８’、Ｒ９、Ｒ９’、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、及びＲ１４は独立に、水素、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）ハロアセチル、シアノ、ニトロ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルカノイル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキルチオ、ＯＲ７、ＳＲ７、Ｓ（Ｏ）Ｒ７、Ｓ（Ｏ）２Ｒ７、又はＮ（Ｒ７）２であり、各Ｒ７が独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、又はＣ１〜Ｃ６ハロアルコキシである、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ８、Ｒ８’、Ｒ９、Ｒ９’、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、及びＲ１４が独立に、水素、ヒドロキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、シアノ、ニトロ、又はＮ（Ｒ７）２であり、各Ｒ７が独立に、水素又はＣ１〜Ｃ６アルキルである、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ８、Ｒ８’、Ｒ９、Ｒ９’、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、及びＲ１４が独立に、水素、フッ素、塩素、臭素、トリフルオロメチル、又はニトロである、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
Ｚが（Ｃ１〜Ｃ３）アルキレンであり、Ａｒが下記の式であり、
【化３】
2005521642.tif 000003
Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、及びＲ１４が独立に、水素、ヒドロキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、シアノ、ニトロ、又はＮ（Ｒ７）２であり、各Ｒ７が独立に、水素又はＣ１〜Ｃ６アルキルである、請求項４に記載の化合物。
【請求項７】
Ｄが下記の式
【化４】
2005521642.tif 000004
から選択される、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
Ａ及びＺがいずれもメチレンである、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ’がヒドロキシ又はＣ１〜Ｃ６アルコキシである、請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｄが下記の式
【化５】
2005521642.tif 000005
であり、ただし各Ｒ３が水素又はＣ１〜Ｃ６アルキルである、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｄが下記の式であり、
【化６】
2005521642.tif 000006
ただし各Ｒ３が独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、又はフェニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであり、当該フェニル部分が任意選択で、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、アミノ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、及びジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノから独立に選択される１、２、又は３個の基で置換される、請求項９に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｄが下記の式であり、
【化７】
2005521642.tif 000007
ただしＥ、Ｇ、及びＫは、Ｅ、Ｇ、及びＫの１つ及び１つのみがイオウである場合に、イオウ又はＣ−Ｒ３を表し、
Ｒ３が、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、又はフェニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルを表す、請求項９に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｄが下記の式であり、
【化８】
2005521642.tif 000008
ただしＲ５は独立に水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、アミノ、モノ又はジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、又はフェニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、フェノキシ、又はフェニルであり、各フェニル部分が任意選択で、独立に選択されるヒドロキシ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、アミノ、あるいはモノ又はジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ基で一置換、二置換、又は三置換される、請求項９に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｄが下記の式であり、
【化９】
2005521642.tif 000009
ただしＲ５及びＲ５’は独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、又はフェニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、フェノキシ、又はフェニルを表し、各フェニル部分が任意選択で、１個又は２個の独立に選択されるヒドロキシ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、又はＣ１〜Ｃ６アルコキシ基で置換される、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｄが下記の式であり、
【化１０】
2005521642.tif 000010
Ｅ及びＧは、Ｅ及びＧの１つ及び１つのみがイオウである場合に、イオウ又はＣ−Ｒ３表し、
各Ｒ３は独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、又はフェニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルを表す、請求項６に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｄが下記の式である、請求項１５に記載の化合物。
【化１１】
2005521642.tif 000011
【請求項１７】
Ｄが下記の式であり、
【化１２】
2005521642.tif 000012
各Ｒ３が独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、又はフェニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルである、請求項１５に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｄが下記の式であり、
【化１３】
2005521642.tif 000013
各Ｒ３が独立に、水素又はＣ１〜Ｃ６アルキルである、請求項１５に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、及びＲ１４が独立に、水素、ヒドロキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、トリフルオロメチル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、フルオロ、クロロ、ブロモ、ニトロ、アミノ、モノ（Ｃ１〜Ｃ２）アルキルアミノ、又はジ（Ｃ１〜Ｃ２）アルキルアミノである、請求項７〜１８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、及びＲ１４が独立に、水素、ヒドロキシ、フルオロ、クロロ、ニトロ、又はアミノである、請求項７〜１８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、及びＲ１４の３つがフルオロであり、その他が水素である、請求項７〜１８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、及びＲ１４の少なくとも１つがトリフルオロメチルである、請求項７〜１８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ１２がトリフルオロメチルである、請求項１４に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ１１、Ｒ１２、及びＲ１４がフッ素を表し、Ｒ１３が水素である、請求項１０〜１４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ１１、Ｒ１２、及びＲ１４がフッ素を表し、Ｒ１３が水素である、請求項２２に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｒ’が水素である、請求項７〜１８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｒ’がＣ１〜Ｃ６アルコキシである、請求項７〜１８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２８】
［６−エチル−３−（４，５，７−トリフルオロ−ベンゾチアゾル−２−イルメチル）−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−１−イル］−酢酸である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２９】
［６−メチル−３−（４，５，７−トリフルオロ−ベンゾチアゾル−２−イルメチル）−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−１−イル］−酢酸である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３０】
［３−（４，５，７−トリフルオロ−ベンゾチアゾル−２−イルメチル）−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−１−イル］−酢酸である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３１】
［２，６−ジメチル−５−（４，５，７−トリフルオロ−ベンゾチアゾル−２−イルメチル）−ピリジン−３−イル］−酢酸である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３２】
［２，６−ジエチル−５−（４，５，７−トリフルオロ−ベンゾチアゾル−２−イルメチル）−ピリジン−３−イル］−酢酸である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３３】
［２，６−ジフェニル−５−（４，５，７−トリフルオロ−ベンゾチアゾル−２−イルメチル）−ピリジン−３−イル］−酢酸である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３４】
［２，６−ジプロピル−５−（４，５，７−トリフルオロ−ベンゾチアゾル−２−イルメチル）−ピリジン−３−イル］−酢酸である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３５】
［５−（４，５，７−トリフルオロ−ベンゾチアゾル−２−イルメチル）−ピリジン−３−イル］−酢酸である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３６】
［２，４，６−トリメチル−５−（４，５，７−トリフルオロ−ベンゾチアゾル−２−イルメチル）−ピリジン−３−イル］−酢酸である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３７】
［４−エチル−２，６−ジメチル−５−（４，５，７−トリフルオロ−ベンゾチアゾル−２−イルメチル）−ピリジン−３−イル］−酢酸である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３８】
［２−エチル−５−（４，５，７−トリフルオロ−ベンゾチアゾル−２−イルメチル）−ピリジン−３−イル］−酢酸である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３９】
［２−ベンジル−５−（４，５，７−トリフルオロ−ベンゾチアゾル−２−イルメチル）−ピリジン−３−イル］−酢酸である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４０】
［２−フェニル−５−（４，５，７−トリフルオロ−ベンゾチアゾル−２−イルメチル）−ピリジン−３−イル］−酢酸である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４１】
［６−エチル−５−（４，５，７−トリフルオロ−ベンゾチアゾル−２−イルメチル）−ピリジン−３−イル］−酢酸である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４２】
［６−フェニル−５−（４，５，７−トリフルオロ−ベンゾチアゾル−２−イルメチル）−ピリジン−３−イル］−酢酸である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４３】
［６−ベンジル−５−（４，５，７−トリフルオロ−ベンゾチアゾル−２−イルメチル）−ピリジン−３−イル］−酢酸である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４４】
［２−フェノキシ−５−（４，５，７−トリフルオロ−ベンゾチアゾル−２−イルメチル）−ピリジン−３−イル］−酢酸である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４５】
［５−（４，５，７−トリフルオロ−ベンゾチアゾル−２−イルメチル）−チオフェン−２−イル］−酢酸である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４６】
［３−メチル−４−（４，５，７−トリフルオロ−ベンゾチアゾル−２−イルメチル）−チオフェン−２−イル］−酢酸である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４７】
［４−（４，５，７−トリフルオロ−ベンゾチアゾル−２−イルメチル）−チオフェン−２−イル］−酢酸である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４８】
［２−（４，５，７−トリフルオロ−ベンゾチアゾル−２−イルメチル）−チオフェン−３−イル］−酢酸である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４９】
［４−メチル−５−（４，５，７−トリフルオロ−ベンゾチアゾル−２−イルメチル）−チオフェン−３−イル］−酢酸である、請求項１に記載の化合物。
【請求項５０】
［５−（４，５，７−トリフルオロ−ベンゾチアゾル−２−イルメチル）−チオフェン−３−イル］−酢酸である、請求項１に記載の化合物。
【請求項５１】
［２，５−ジメチル−４−（４，５，７−トリフルオロ−ベンゾチアゾル−２−イルメチル）−チオフェン−３−イル］−酢酸である、請求項１に記載の化合物。
【請求項５２】
［２−（４，５，７−トリフルオロ−ベンゾチアゾル−２−イルメチル）−チアゾル−４−イル］−酢酸である、請求項１に記載の化合物。
【請求項５３】
糖尿病から生じる慢性合併症を予防し又は緩和する方法であって、そのような治療を必要とする哺乳動物に、有効な量の請求項１に記載の化合物を投与することを含む方法。
【請求項５４】
前記合併症が、糖尿病性白内障、網膜症、及び神経障害からなる群から選択される、請求項５２に記載の方法。
【請求項５５】
血清尿酸レベルを低下させるための方法であって、そのような治療を必要とする哺乳動物に、有効な量の式Ｉの化合物を投与することを含む方法。
【請求項５６】
有効な量の式Ｉの化合物を哺乳動物に投与することを含む、痛風を治療し又は予防するための方法。
【請求項５７】
薬学的に許容される担体及び／又は希釈剤と共に、式Ｉの化合物及びＡＣＥ阻害剤を含む医薬組成物。
【請求項５８】
下記の式の化合物であって、
【化１４】
2005521642.tif 000014
ただしＲＡ１がシアノ又は−Ｎ（Ｒｅ）２を表し、各Ｒｅは独立にＣ１〜Ｃ６アルキルであり、
各Ｒ３が独立に、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、アミノ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、アリール、アリールアルキル、−ＳＲ１５、又は−ＯＲ１５であり、Ｒ１５は（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、アリール、又はアリール（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであり、各アリールが任意選択で、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）ハロアセチル、シアノ、ニトロ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルカノイル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキルチオ、ＯＲ７、ＳＲ７、Ｓ（Ｏ）Ｒ７、Ｓ（Ｏ）２Ｒ７、又はＮ（Ｒ７）２であって各Ｒ７が独立に水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、及びＣ１〜Ｃ６ハロアルコキシであるもので一置換、二置換、又は三置換されたものである、化合物。
【請求項５９】
下記の式の化合物であって、
【化１５】
2005521642.tif 000015
ただしＲｅが独立にＣ１〜Ｃ６アルキルであり、
各Ｒ３が独立に、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、アミノ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、アリール、アリールアルキル、−ＳＲ１５、又は−ＯＲ１５であり、Ｒ１５は（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、アリール、又はアリール（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであり、各アリールは任意選択で、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）ハロアセチル、シアノ、ニトロ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルカノイル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキルチオ、ＯＲ７、ＳＲ７、Ｓ（Ｏ）Ｒ７、Ｓ（Ｏ）２Ｒ７、又はＮ（Ｒ７）２であって各Ｒ７が独立に水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、及びＣ１〜Ｃ６ハロアルコキシであるもので一置換、二置換、又は三置換されたものである、化合物。
【請求項６０】
下記の式の化合物であって、
【化１６】
2005521642.tif 000016
ただしＨａｌがハロゲンであり、
ＲｅがＣ１〜Ｃ６アルキルであり、
各Ｒ３が独立に、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、アミノ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、アリール、アリールアルキル、−ＳＲ１５、又は−ＯＲ１５であり、Ｒ１５は（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、アリール、又はアリール（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであり、各アリールは任意選択で、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）ハロアセチル、シアノ、ニトロ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルカノイル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキルチオ、ＯＲ７、ＳＲ７、Ｓ（Ｏ）Ｒ７、Ｓ（Ｏ）２Ｒ７、又はＮ（Ｒ７）２であって各Ｒ７が独立に水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、及びＣ１〜Ｃ６ハロアルコキシであるもので一置換、二置換、又は三置換されたものである、化合物。
【請求項６１】
Ｈａｌがブロモである、請求項５９に記載の化合物。
【請求項６２】
下記の式の化合物であって、
【化１７】
2005521642.tif 000017
ただしＲｅがＣ１〜Ｃ６アルキルであり、
各Ｒ３が独立に、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、アミノ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、アリール、アリールアルキル、−ＳＲ１５、又は−ＯＲ１５であり、Ｒ１５は（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、アリール、又はアリール（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであり、各アリールは任意選択で、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）ハロアセチル、シアノ、ニトロ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルカノイル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキルチオ、ＯＲ７、ＳＲ７、Ｓ（Ｏ）Ｒ７、Ｓ（Ｏ）２Ｒ７、又はＮ（Ｒ７）２であって各Ｒ７が独立に水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、及びＣ１〜Ｃ６ハロアルコキシであるもので一置換、二置換、又は三置換されたものである、化合物。
【請求項６３】
下記の式の化合物であって、
【化１８】
2005521642.tif 000018
Ａは、任意選択で、Ｃ１〜Ｃ２アルキルで置換されあるいはハロゲンで一置換又は二置換されたＣ１〜Ｃ４アルキレン基であり、
ＲｅはＣ１〜Ｃ６アルキルであり、
各Ｒ３は独立に、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、アミノ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、アリール、アリールアルキル、−ＳＲ１５、又は−ＯＲ１５であり、Ｒ１５が（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、アリール、又はアリール（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであり、各アリールが任意選択で、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）ハロアセチル、シアノ、ニトロ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルカノイル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキルチオ、ＯＲ７、ＳＲ７、Ｓ（Ｏ）Ｒ７、Ｓ（Ｏ）２Ｒ７、又はＮ（Ｒ７）２であって各Ｒ７が独立に水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、及びＣ１〜Ｃ６ハロアルコキシであるもので一置換、二置換、又は三置換されたものである、化合物。
【請求項６４】
下記の式の化合物であって、
【化１９】
2005521642.tif 000019
Ｒ５ａ、Ｒ５ｂ、及びＲ５ｃは同じか又は異なるものであり、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ、アミノ、モノ又はジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、アリールアルキル、又はアリールを表し、各アリールが任意選択で、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）ハロアセチル、シアノ、ニトロ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルカノイル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキルチオ、ＯＲ７、ＳＲ７、Ｓ（Ｏ）Ｒ７、Ｓ（Ｏ）２Ｒ７、及びＮ（Ｒ７）２であって各Ｒ７が独立に水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、及びＣ１〜Ｃ６ハロアルコキシであるものから独立に選択される最大３個の基で置換され、
Ｒｃ２及びＲｃ２’が同じか又は異なるものであり、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ヒドロキシ、ハロゲン、又はシアノを表す、化合物。
【請求項６５】
Ｒｃ２及びＲｃ２’がクロロである、前記請求項に記載の化合物。
【請求項６６】
下記の式の化合物であって、
【化２０】
2005521642.tif 000020
ただしＲ５ａ、Ｒ５ｂ、及びＲ５ｃは同じか又は異なるものであり、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ、アミノ、モノ又はジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、アリールアルキル、又はアリールを表し、各アリールが任意選択で、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）ハロアセチル、シアノ、ニトロ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルカノイル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキルチオ、ＯＲ７、ＳＲ７、Ｓ（Ｏ）Ｒ７、Ｓ（Ｏ）２Ｒ７、及びＮ（Ｒ７）２であって各Ｒ７が独立に水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、及びＣ１〜Ｃ６ハロアルコキシであるものから独立に選択される最大３個の基で置換され、
Ａｒは、アリール又はアリール（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル基であって、当該アリール部分が、
（１）ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）ハロアセチル、シアノ、ニトロ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルカノイル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキルチオ、ＯＲ７、ＳＲ７、Ｓ（Ｏ）Ｒ７、Ｓ（Ｏ）２Ｒ７、及びＮ（Ｒ７）２であって、各Ｒ７が独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、又はＣ１〜Ｃ６ハロアルコキシであるもの、及び
（２）フェニル、ピリジル、フリル、及びチエニルであって、このそれぞれが、水素、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）ハロアセチル、シアノ、ニトロ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルカノイル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキルチオ、ＯＲ１７、ＳＲ１７、Ｓ（Ｏ）Ｒ１７、Ｓ（Ｏ）２Ｒ１７、及びＮ（Ｒ１７）２であって各Ｒ１７が独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、又はＣ１〜Ｃ６ハロアルコキシであるものから独立に選択される１個、２個、又は３個の基で任意選択で置換されたもの
から独立に選択される最大５個の基で任意選択で置換された、アリール又はアリール（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル基と、
ヘテロアリール又はヘテロアリール（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル基であって、当該ヘテロアリール部分が、
（１）ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）ハロアセチル、シアノ、ニトロ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルカノイル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキルチオ、ＯＲ２７、ＳＲ２７、Ｓ（Ｏ）Ｒ２７、Ｓ（Ｏ）２Ｒ２７、及びＮ（Ｒ２７）２であって、各Ｒ２７が独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、又はびＣ１〜Ｃ６ハロアルコキシであるもの、及び
（２）フェニル、ピリジル、フリル、及びチエニルであって、このそれぞれが、水素、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）ハロアセチル、シアノ、ニトロ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルカノイル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキルチオ、ＯＲ３７、ＳＲ３７、Ｓ（Ｏ）Ｒ３７、Ｓ（Ｏ）２Ｒ３７、及びＮ（Ｒ３７）２であって各Ｒ３７が独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、又はＣ１〜Ｃ６ハロアルコキシであるものから独立に選択される１個、２個、又は３個の基で任意選択で置換されたもの
から独立に選択される１個、２個、又は３個の基で任意選択で置換された、ヘテロアリール又はヘテロアリール（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル基とを表す、化合物。
【請求項６７】
下記の式の化合物であって、
【化２１】
2005521642.tif 000021
ただしＲ５ａ、Ｒ５ｂ、及びＲ５ｃは同じか又は異なるものであり、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ、アミノ、モノ又はジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、アリールアルキル、又はアリールを表し、各アリールが任意選択で、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）ハロアセチル、シアノ、ニトロ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルカノイル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキルチオ、ＯＲ７、ＳＲ７、Ｓ（Ｏ）Ｒ７、Ｓ（Ｏ）２Ｒ７、及びＮ（Ｒ７）２であって各Ｒ７が独立に水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、及びＣ１〜Ｃ６ハロアルコキシであるものから独立に選択される最大３個の基で置換され、
各Ｒｅが独立にＣ１〜Ｃ６アルキルである化合物。
【請求項６８】
下記の式の化合物であって、
【化２２】
2005521642.tif 000022
ただしＲ５ａ、Ｒ５ｂ、及びＲ５ｃは同じか又は異なるものであり、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ、アミノ、モノ又はジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、アリールアルキル、又はアリールを表し、各アリールが任意選択で、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）ハロアセチル、シアノ、ニトロ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルカノイル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキルチオ、ＯＲ７、ＳＲ７、Ｓ（Ｏ）Ｒ７、Ｓ（Ｏ）２Ｒ７、及びＮ（Ｒ７）２であって各Ｒ７が独立に水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、及びＣ１〜Ｃ６ハロアルコキシであるものから独立に選択される最大３個の基で置換され、
各Ｒｅが独立にＣ１〜Ｃ６アルキルである、化合物。
【請求項６９】
下記の式の化合物であって、
【化２３】
2005521642.tif 000023
ただしＲ５ａ及びＲ５ｂは同じか又は異なるものであり、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ、アミノ、モノ又はジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、アリールアルキル、又はアリールを表し、各アリールが任意選択で、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）ハロアセチル、シアノ、ニトロ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルカノイル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキルチオ、ＯＲ７、ＳＲ７、Ｓ（Ｏ）Ｒ７、Ｓ（Ｏ）２Ｒ７、及びＮ（Ｒ７）２であって各Ｒ７が独立に水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、及びＣ１〜Ｃ６ハロアルコキシであるものから独立に選択される最大３個の基で置換され、
各Ｒｅが独立にＣ１〜Ｃ６アルキルである、化合物。
【請求項７０】
下記の式の化合物であって、
【化２４】
2005521642.tif 000024
ただしＲ５ａ及びＲ５ｂは同じか又は異なるものであり、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ、アミノ、モノ又はジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、アリールアルキル、又はアリールを表し、各アリールが任意選択で、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）ハロアセチル、シアノ、ニトロ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルカノイル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキルチオ、ＯＲ７、ＳＲ７、Ｓ（Ｏ）Ｒ７、Ｓ（Ｏ）２Ｒ７、及びＮ（Ｒ７）２であって各Ｒ７が独立に水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、及びＣ１〜Ｃ６ハロアルコキシであるものから独立に選択される最大３個の基で置換され、
各Ｒｅが独立にＣ１〜Ｃ６アルキルである、化合物。
【請求項７１】
下記の式の化合物であって、
【化２５】
2005521642.tif 000025
ただしＲＦ１がハロゲン又はＲ５であり、
ＲＦ２がハロゲンであり、
ＲＦ３がヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ヒドロキシ、ハロゲン、又はシアノであり、
Ｒ５ａ、Ｒ５ｂ、及びＲ５ｃが独立に、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ、アミノ、モノ又はジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、アリールアルキル、又はアリールであり、各アリールが任意選択で、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）ハロアセチル、シアノ、ニトロ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルカノイル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキルチオ、ＯＲ７、ＳＲ７、Ｓ（Ｏ）Ｒ７、Ｓ（Ｏ）２Ｒ７、及びＮ（Ｒ７）２であって各Ｒ７が独立に水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、及びＣ１〜Ｃ６ハロアルコキシであるものから独立に選択される最大３個の基で置換された、化合物。
【請求項７２】
ＲＦ１及びＲＦ２がいずれもクロロである、前記請求項に記載の化合物。
【請求項７３】
下記の式の化合物であって、
【化２６】
2005521642.tif 000026
ただしＲＦ３がシアノ又は２−ベンゾチアゾリルであり、
Ｒ５ａ、Ｒ５ｂ、及びＲ５ｃが独立に、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ、アミノ、モノ又はジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、アリールアルキル、又はアリールであり、各アリールが任意選択で、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）ハロアセチル、シアノ、ニトロ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルカノイル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキルチオ、ＯＲ７、ＳＲ７、Ｓ（Ｏ）Ｒ７、Ｓ（Ｏ）２Ｒ７、及びＮ（Ｒ７）２であって各Ｒ７が独立に水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、及びＣ１〜Ｃ６ハロアルコキシであるものから独立に選択される最大３個の基で置換された、化合物。
【請求項７４】
下記の式の化合物であって、
【化２７】
2005521642.tif 000027
ただしＲＦ３がビニル、ホルミル、又はシアノであり、
ＲｅがＣ１〜Ｃ６アルキルであり、
Ｒ５ａ、Ｒ５ｂ、及びＲ５ｃが独立に、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ、アミノ、モノ又はジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、アリールアルキル、又はアリールであり、各アリールが任意選択で、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）ハロアセチル、シアノ、ニトロ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルカノイル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキルチオ、ＯＲ７、ＳＲ７、Ｓ（Ｏ）Ｒ７、Ｓ（Ｏ）２Ｒ７、及びＮ（Ｒ７）２であって各Ｒ７が独立に水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、及びＣ１〜Ｃ６ハロアルコキシであるものから独立に選択される最大３個の基で置換された、化合物。
【請求項７５】
下記の式の化合物であって、
【化２８】
2005521642.tif 000028
ただしＲｅがＣ１〜Ｃ６アルキルを表し、
ＲｅがＣ１〜Ｃ６アルキルであり、
Ｒ５ａ、Ｒ５ｂ、及びＲ５ｃが独立に、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ、アミノ、モノ又はジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、アリールアルキル、又はアリールであり、各アリールが任意選択で、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）ハロアセチル、シアノ、ニトロ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルカノイル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキルチオ、ＯＲ７、ＳＲ７、Ｓ（Ｏ）Ｒ７、Ｓ（Ｏ）２Ｒ７、及びＮ（Ｒ７）２であって各Ｒ７が独立に水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、及びＣ１〜Ｃ６ハロアルコキシであるものから独立に選択される最大３個の基で置換された、化合物。
【請求項７６】
下記の式の化合物であって、
【化２９】
2005521642.tif 000029
Ａが、任意選択で、Ｃ１〜Ｃ２アルキルで置換されあるいはハロゲンで一置換又は二置換されたＣ１〜Ｃ６アルキレン基であり、
ＲｅがＣ１〜Ｃ６アルキルであり、
Ｒ５、Ｒ５ｂ、及びＲ５ｃが独立に、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ、アミノ、モノ又はジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、アリールアルキル、又はアリールであり、各アリールが任意選択で、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）ハロアセチル、シアノ、ニトロ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルカノイル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキルチオ、ＯＲ７、ＳＲ７、Ｓ（Ｏ）Ｒ７、Ｓ（Ｏ）２Ｒ７、及びＮ（Ｒ７）２であって各Ｒ７が独立に水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、及びＣ１〜Ｃ６ハロアルコキシであるものから独立に選択された最大３個の基で置換された、化合物。
【請求項７７】
下記の式の化合物であって、
【化３０】
2005521642.tif 000030
Ｚは、結合、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ、又は任意選択でＣ１〜Ｃ２アルキルで置換されたＣ１〜Ｃ６アルキレンであり、
Ａｒは、アリール又はアリール（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル基であって、当該アリール部分が、
（１）ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）ハロアセチル、シアノ、ニトロ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルカノイル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキルチオ、ＯＲ７、ＳＲ７、Ｓ（Ｏ）Ｒ７、Ｓ（Ｏ）２Ｒ７、及びＮ（Ｒ７）２であって、各Ｒ７が独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、又はＣ１〜Ｃ６ハロアルコキシであるもの、及び
（２）フェニル、ピリジル、フリル、及びチエニルであって、このそれぞれが、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）ハロアセチル、シアノ、ニトロ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルカノイル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキルチオ、ＯＲ１７、ＳＲ１７、Ｓ（Ｏ）Ｒ１７、Ｓ（Ｏ）２Ｒ１７、及びＮ（Ｒ１７）２であって各Ｒ１７が独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、又はＣ１〜Ｃ６ハロアルコキシであるものから独立に選択される１個、２個、又は３個の基で任意選択で置換されたもの
から独立に選択される最大５個の基で任意選択で置換された、アリール又はアリール（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル基と、
ヘテロアリール又はヘテロアリール（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル基であって、当該ヘテロアリール部分が、
（１）ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）ハロアセチル、シアノ、ニトロ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルカノイル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキルチオ、ＯＲ２７、ＳＲ２７、Ｓ（Ｏ）Ｒ２７、Ｓ（Ｏ）２Ｒ２７、及びＮ（Ｒ２７）２であって、各Ｒ２７が独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、及びＣ１〜Ｃ６ハロアルコキシであるもの、及び
（２）フェニル、ピリジル、フリル、及びチエニルであって、このそれぞれが、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）ハロアセチル、シアノ、ニトロ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルカノイル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキルチオ、ＯＲ３７、ＳＲ３７、Ｓ（Ｏ）Ｒ３７、Ｓ（Ｏ）２Ｒ３７、及びＮ（Ｒ３７）２であって各Ｒ３７が独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、又はＣ１〜Ｃ６ハロアルコキシであるものから独立に選択される１個、２個、又は３個の基で任意選択で置換されたもの
から独立に選択される１個、２個、又は３個の基で任意選択で置換された、ヘテロアリール又はヘテロアリール（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル基とを表し、
Ａは、任意選択で、Ｃ１〜Ｃ２アルキルで置換されあるいはハロゲンで一置換又は二置換されたＣ１〜Ｃ４アルキレンであり、
Ｒｅは、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、
Ｒ５、Ｒ５ｂ、及びＲ５ｃは独立に、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ、アミノ、モノ又はジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、アリールアルキル、又はアリールであり、各アリールが任意選択で、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）ハロアセチル、シアノ、ニトロ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルカノイル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキルチオ、ＯＲ７、ＳＲ７、Ｓ（Ｏ）Ｒ７、Ｓ（Ｏ）２Ｒ７、及びＮ（Ｒ７）２であって各Ｒ７が独立に水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、及びＣ１〜Ｃ６ハロアルコキシであるものから独立に選択される最大３個の基で置換された、化合物。
【請求項７８】
［６−メチル−３−（４，５，７−トリフルオロ−ベンゾチアゾル−２−イルメチル）−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−１−イル］−酢酸エチル（又はメチル）エステル、
［３−（４，５，７−トリフルオロ−ベンゾチアゾル−２−イルメチル）−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−１−イル］−酢酸エチル（又はメチル）エステル、
２，６−ジメチル−５−（４，５，７−トリフルオロ−ベンゾチアゾール−２−イルメチル）−ピリジン−３−イル−酢酸塩酸塩エチル（又はメチル）エステル、
［２，６−ジエチル−５−（４，５，７−トリフルオロ−ベンゾチアゾル−２−イルメチル）−ピリジン−３−イル］−酢酸メチルエステル、
［２，６−ジフェニル−５−（４，５，７−トリフルオロ−ベンゾチアゾル−２−イルメチル）−ピリジン−３−イル］−酢酸エチル（又はメチル）エステル、
［２，６−ジフェニル−５−（４，５，７−トリフルオロ−ベンゾチアゾル−２−イルメチル）−ピリジン−３−イル］酢酸メチルエステル、
５−（４，５，７−トリフルオロ−ベンゾチアゾル−２−イルメチル）−ピリジン−３−イル−酢酸エチル（又はメチル）エステル、
２，４，６−トリメチル−５−（４，５，７−トリフルオロ−ベンゾチアゾル−２−イルメチル）−ピリジン−３−イル−酢酸エチル（又はメチル）エステル、
２，６−ジメチル−４−エチル−５−（４，５，７−トリフルオロ−ベンゾチアゾル−２−イルメチル）−ピリジン−３−イル−酢酸エチル（又はメチル）エステル、
２−エチル−５−（４，５，７−トリフルオロ−ベンゾチアゾル−２−イルメチル）−ピリジン−３−イル−酢酸エチル（又はメチル）エステル、
２−ベンジル−５−（４，５，７−トリフルオロ−ベンゾチアゾル−２−イルメチル）−ピリジン−３−イル−酢酸エチル（又はメチル）エステル、
２−フェニル−５−（４，５，７−トリフルオロ−ベンゾチアゾル−２−イルメチル）−ピリジン−３−イル−酢酸エチル（又はメチル）エステル、
６−フェニル−５−（４，５，７−トリフルオロ−ベンゾチアゾル−２−イルメチル）−ピリジン−３−イル−酢酸エチル（又はメチル）エステル、
６−ベンジル−５−（４，５，７−トリフルオロ−ベンゾチアゾル−２−イルメチル）−ピリジン−３−イル−酢酸メチルエステル、
２−フェノキシ−５−（４，５，７−トリフルオロ−ベンゾチアゾル−２−イルメチル）−ピリジン−３−イル−酢酸メチルエステル、
［２，５−ジメチル−４−（４，５，７−トリフルオロ−ベンゾチアゾル−２−イルメチル）−チオフェン−３−イル］−酢酸エチル（又はメチル）エステル、
［５−（４，５，７−トリフルオロ−ベンゾチアゾル−２−イルメチル）−チオフェン−２−イル］−酢酸、
［４−（４，５，７−トリフルオロ−ベンゾチアゾル−２−イルメチル）−チオフェン−２−イル］−酢酸メチルエステル、
［４−（５−トリフルオロメチルベンゾチアゾル−２−イルメチル）−チオフェン−２−イル］−酢酸エチル（又はメチル）エステル、
［２−（４，５，７−トリフルオロ−ベンゾチアゾル−２−イルメチル）−チオフェン−３−イル］−酢酸エチル（又はメチル）エステル、
［４−メチル−５−（４，５，７−トリフルオロ−ベンゾチアゾル−２−イルメチル）−チオフェン−３−イル］−酢酸メチルエステル、又は
薬学的に許容されるその塩である、請求項１に記載の化合物。