【手続補正書】
【提出日】平成18年2月2日(2006.2.2)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】  式Ｉの化合物：
【化１】
2002503714.tif 000001
式中、
Ｒ1 は水素、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、ハロ、カルボキシ、ニトロ又は−（ＣＨ2 ）n −（Ｘ）−（Ｙ）であり：
ｎは０〜４；
Ｘはオキシ、チオ、Ｎ（Ｒa ）−、又は存在せず；
Ｙは（Ｃ3 −Ｃ6 ）シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、サッカライド、アミノ酸、ペプチド、又は随意に１、２または３の非ペルオキシドオキシ、チオ又は−Ｎ（Ｒa ）−を含む１〜15員の分枝型または非分枝型炭素鎖であり；当該鎖は随意に炭素に１、２又は３の、オキソ、ヒドロキシ、カルボキシ、ハロ、メルカプト、ニトロ、−Ｎ（Ｒb ）（Ｒc ）、（Ｃ3 −Ｃ6 ）シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、サッカライド、アミノ酸、又はペプチドで置換でき；及び当該鎖は随意に飽和又は不飽和にでき；
Ｒ2 はカルボキシ、（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルカノイル、（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルコキシカルボニル、ハロ（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲd Ｒe 、サッカライド、アミノ酸、ペプチド、又は１あるいは２のヒドロキシ、（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルコキシ、（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルカノイルオキシ、カルボキシ、アミノ酸、ペプチド、サッカライド、あるいは−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲd Ｒe で置換された（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルキルであり；
Ｒ3 は水素、（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルキル、（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルコキシ、（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルキルチオ、アリール、ヘテロアリール、アリールオキシ、又はヘテロアリールオキシであり：
Ｒ4 は水素又は（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルキルであり；Ｒ5 はヒドロキシ、（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルコキシ又は（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルカノイルオキシであり；あるいはＲ4 とＲ5 は併せてエチレンジオキシであり；
Ｒ6 は水素、カルボキシ、（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルカノイル、（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルコキシカルボニル、ハロ（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲf Ｒg 、サッカライド、アミノ酸、ペプチド、又は随意に１あるいは２のヒドロキシ、（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルコキシ、（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルカノイルオキシ、カルボキシ、アミノ酸、ペプチド、サッカライド又は−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲf Ｒg により置換された（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルキルであり；
Ｒa は水素、（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルキル、（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルカノイル、フェニル又はベンジルであり、更に
Ｒb 、Ｒc 、Ｒd 、Ｒe 、Ｒf 及びＲg はそれぞれ独立に水素、（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルキル、（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルカノイル、フェニル又はベンジルであり；又はＲb とＲc 、Ｒd とＲe 、又はＲf とＲg は、それらが結合した窒素と併せて、ピロリジノ、ピペリジノ、又はモルフォリノであり；
式中のＹもしくはＲ3 の任意のアリール、ヘテロアリール、アリールオキシ又はヘテロアリールオキシは、随意に１、２又は３の（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルキル、（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルコキシ、（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルカノイル、（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルカノイルオキシ、（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルコキシカルボニル、ヒドロキシ（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルキル、ハロ（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルキル、ヒドロキシ、ハロ、カルボキシ、メルカプト、ニトロ、又は−Ｎ（Ｒh ）（Ｒj ）で置換でき；式中、各Ｒh 及びＲj は独立に水素、（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルキル、（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルカノイル、フェニル又はベンジルであり；又はＲh 及びＲj はそれらが結合した窒素と併せてピロリジノ、ピペリジノ又はモルフォリノである；
又は医薬品として受け入れ可能なその塩。
【請求項２】  式Ｉの化合物：
【化２】
2002503714.tif 000002
式中、
Ｒ1 は−（ＣＨ2 ）n −（Ｘ）−（Ｙ）であり：
ｎは０〜４；
Ｘはオキシ、チオ、Ｎ（Ｒa ）−、又は存在せず；
Ｙは単保護型アミノ酸、２保護型アミノ酸、ペプチド、または随意に１、２または３の非ペルオキシドオキシ、チオ又は−Ｎ（Ｒa ）−を含む１〜15員の分枝型または非分枝型炭素鎖であり；当該鎖は１、２又は３のペプチドで置換され；及び当該鎖は随意に飽和又は不飽和にでき；
Ｒ2 は水素又は（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルキルであり；
Ｒ3 は水素、（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルキル、（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルコキシ、（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルキルチオ、アリール、ヘテロアリール、アリールオキシ、又はヘテロアリールオキシであり：
Ｒ4 は水素又は（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルキルであり；Ｒ5 はヒドロキシ、（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルコキシ又は（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルカノイルオキシであり；又はＲ4 とＲ5 は併せてエチレンジオキシであり；
Ｒ6 は水素、カルボキシ、（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルカノイル、（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルコキシカルボニル、ハロ（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲf Ｒg 、サッカライド、アミノ酸、ペプチド、又は随意１あるいは２のヒドロキシ、（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルコキシ、（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルカノイルオキシ、カルボキシ、アミノ酸、ペプチド、サッカライド又は−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲf Ｒg により置換された（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルキルであり；
Ｒa は水素、（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルキル、（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルカノイル、フェニル又はベンジルであり、更に
Ｒb 、Ｒc 、Ｒd 、Ｒe 、Ｒf 及びＲg はそれぞれ独立に水素、（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルキル、（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルカノイル、フェニル又はベンジルであり；又はＲb とＲc 、Ｒd とＲe 、又はＲf とＲg は、それらが結合した窒素と併せて、ピロリジノ、ピペリジノ、又はモルフォリノであり；
式中のＹもしくはＲ3 の任意のアリール、ヘテロアリール、アリールオキシ又はヘテロアリールオキシは、随意に１、２又は３の（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルキル、（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルコキシ、（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルカノイル、（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルカノイルオキシ、（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルコキシカルボニル、ヒドロキシ（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルキル、ハロ（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルキル、ヒドロキシ、ハロ、カルボキシ、メルカプト、ニトロ、又は−Ｎ（Ｒh ）（Ｒj ）で置換でき；式中、各Ｒh 及びＲj は独立に水素、（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルキル、（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルカノイル、フェニル又はベンジルであり；又はＲh 及びＲj はそれらが結合した窒素と併せて、ピロリジノ、ピペリジノ又はモルフォリノである；
又は医薬品として受け入れ可能なその塩。
【請求項３】  式Ｉの化合物：
【化３】
2002503714.tif 000003
式中、
Ｒ1 は水素、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、ハロ、カルボキシ、ニトロ又は−（ＣＨ2 ）n −（Ｘ）−（Ｙ）であり：
ｎは０〜４；
Ｘはオキシ、チオ、Ｎ（Ｒa ）−、又は存在せず；
Ｙは（Ｃ3 −Ｃ6 ）シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、サッカライド、アミノ酸、ペプチド又は随意に１、２または３の非ペルオキシドオキシ、チオ又は−Ｎ（Ｒa ）−を含む１〜15員の分枝型または非分枝型炭素鎖であり；当該鎖は随意に炭素が１、２又は３の、オキソ、ヒドロキシ、カルボキシ、ハロ、メルカプト、ニトロ、−Ｎ（Ｒb ）（Ｒc ）、（Ｃ3 −Ｃ6 ）シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、サッカライド、アミノ酸、又はペプチドで置換でき；及び当該鎖は随意に飽和型は不飽和型にでき；
Ｒ2 は水素又は（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルキルであり；
Ｒ3 は水素、（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルキル、（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルコキシ、（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルキルチオ、アリール、ヘテロアリール、アリールオキシ、又はヘテロアリールオキシであり：
Ｒ4 は水素又は（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルキルであり；Ｒ5 はヒドロキシ、（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルコキシ又は（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルカノイルオキシであり；あるいはＲ4 とＲ5 は併せてエチレンジオキシであり；
Ｒ6 はカルボキシ、（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルカノイル、（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルコキシカルボニル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲf Ｒg 、サッカライド、アミノ酸、ペプチド、又は１あるいは２の（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルコキシ、（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルカノイルオキシ、カルボキシ、アミノ酸、ペプチド、サッカライド又は−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲf Ｒg により置換された（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルキルであり；
Ｒa は水素、（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルキル、（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルカノイル、フェニル又はベンジルであり、更に
Ｒb 、Ｒc 、Ｒd 、Ｒe 、Ｒf 及びＲg はそれぞれ独立に水素、（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルキル、（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルカノイル、フェニル又はベンジルであり；又はＲb とＲc 、Ｒd とＲe 、又はＲf とＲg は、それらが結合した窒素と併せてピロリジノ、ピペリジノ、又はモルフォリノであり；
式中のＹもしくはＲ3 の任意のアリール、ヘテロアリール、アリールオキシ又はヘテロアリールオキシは、随意に１、２又は３の（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルキル、（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルコキシ、（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルカノイル、（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルカノイルオキシ、（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルコキシカルボニル、ヒドロキシ（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルキル、ハロ（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルキル、ヒドロキシ、ハロ、カルボキシ、メルカプト、ニトロ、又は−Ｎ（Ｒh ）（Ｒj ）で置換でき；式中各Ｒh 及びＲj は独立に水素、（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルキル、（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルカノイル、フェニル又はベンジルであり；又はＲh 及びＲj はそれらが結合した窒素と併せて、ピロリジノ、ピペリジノ又はモルフォリノである；
又は医薬品として受け入れ可能なその塩。
【請求項４】  式中のＲ1 が−（ＣＨ2 ）n −（Ｘ）−（Ｙ）であり；ｎが０〜４であり；Ｘがオキシ、チオ、−Ｎ（Ｒa ）−または存在しない；及びＹがペプチド又はペプチドで置換された（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルキルである請求項１、２又は３の化合物。
【請求項５】  式中のＲ1 がヒドロキシ、ハロ、カルボキシ、アリール、ヘテロアリール、サッカライド、アミノ酸、又はペプチドである請求項１又は３の化合物。
【請求項６】  式中のＲ1 が水素又は随意に１または２のヒドロキシ、ハロ、メトキシ、又はエトキシで置換された（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルキルである請求項１又は３の化合物。
【請求項７】  式中のＲ1 が−（ＣＨ2 ）n −（Ｘ）−（Ｙ）であり：ｎが１又は２であり；Ｘがオキシ、チオ、Ｎ（Ｒa ）−であり；Ｙが随意に１また２のオキソ、ヒドロキシ、カルボキシ、ハロ、メルカプト、ニトロ、−Ｎ（Ｒb ）（Ｒc ）、（Ｃ1 −Ｃ6 ）シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、サッカライド、アミノ酸又はペプチドで置換された（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルキル又は（Ｃ2 −Ｃ6 ）アルケニルであり；その場合Ｙの任意のアリールまたはヘテロアリールは随意、１、２又は３の（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルキル、（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルコキシ、（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルカノイル、（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルカノイルオキシ、（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルコキシカルボニル、ヒドロキシ（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルキル、ハロ（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルキル、ヒドロキシ、ハロ、カルボキシ、メルカプト、ニトロ、及び−Ｎ（Ｒh ）（Ｒj ）で置換され；前記式中各Ｒh 及びＲj は独立に水素、（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルキル、（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルカノイル、フェニル及びベンジルであり；又はＲh 及びＲj はそれらと結合する窒素と併せて、ピロリジノ、ピペリジノ、またはモルフォリノラジカルである、請求項１または３の化合物。
【請求項８】  式中のＲ1 が−ＣＨ2 −［イオウ−結合−システイン］−Ｒx 又は−ＣＨ2 −［イオウ−結合−Ｎ−アシルシステイン］−Ｒx であり、当該Ｒx がアミノ酸又は２〜24のアミノ酸を含むペプチドである、請求項１、２又は３の化合物。
【請求項９】  式中のＲx が-Asp-Cys-Arg-Gly-Asp-Cys-Phe-Cys- （配列番号４）、-Asp-Gly-Arg-Cys（配列番号５）又は-Asp-Gly-Cys-Lys-Asn-Phe-Phe-Trp-Lys-Thr-Phe-Thr-Ser-Cys（配列番号６）である、請求項８の化合物。
【請求項１０】  式中のＲx が４〜20のアミノ酸を含むペプチドである、請求項９の化合物。
【請求項１１】  式中のＲ1 が−ＣＨ2 −［イオウ−結合−システイン］又は−ＣＨ2 −［イオウ−結合−Ｎ−アシルシステイン］である、請求項１又は３の化合物。
【請求項１２】  式中のＲ1 が2-［(R)-α- メチルベンジルアミノカルボニル］-2- （アシルアミノ）エチルチオメチルである、請求項１、２又は３の化合物。
【請求項１３】  式中のＲ1 が−ＣＨ2 −［イオウ−結合−グルタチオン］である、請求項１、２又は３の化合物。
【請求項１４】  式中のＲ1 が水素、メチル、ヒドロキシメチル、メトキシメチル又はアセトキシメチルである、請求項１又は３の化合物。
【請求項１５】  式中のＲ2 がヒドロキシメチル、メトキシメチル又はアセトキシメチルである、請求項１の化合物。
【請求項１６】  式中のＲ2 がカルボキシ、（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルカノイル、（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルコキシカルボニル、又は−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲd Ｒe である、請求項１の化合物。
【請求項１７】  式中のＲ2 が、１又は２のヒドロキシ、（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルコキシ、（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルカノイルオキシ、カルボキシ、アミノ酸、ペプチド、サッカライド又は−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲd Ｒe で置換された（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルキルである、請求項１の化合物。
【請求項１８】  式中のＲ4 がメチルである、請求項１、２又は３の化合物。
【請求項１９】  式中のＲ5 がヒドロキシである、請求項１、２又は３の化合物。
【請求項２０】  式中のＲ6 が水素である、請求項１又は２の化合物。
【請求項２１】  式中のＲ6 が、カルボキシ、（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルカノイル、（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルコキシカルボニル又は−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲf Ｒg である、請求項１，２，又は３の化合物。
【請求項２２】  式中のＲ6 が、１又は２のヒドロキシ、（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルコキシ、（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルカノイルオキシ、カルボキシ、アミノ酸、ペプチド、サッカライド又は−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲf Ｒg で置換された（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルキルである、請求項１又は２の化合物。
【請求項２３】  式中のＲ6 がメチル又はヒドロキシメチルである、請求項１又は２の化合物。
【請求項２４】  式中のＲ2 が、ヒドロキシ、（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルコキシ、（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルカノイルオキシ又はカルボキシで置換された（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルキルであり；Ｒ3 がＨ、（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルキル、（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルコキシ、（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルキルチオ、アリール、ヘテロアリール、アリールオキシ、又はヘテロアリールオキシであり：Ｒ4 が水素又は（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルキルであり；Ｒ5 がヒドロキシであり、Ｒ6 が随意にヒドロキシ、（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルコキシ又は（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルカノイルオキシまたはカルボキシで置換された（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルキルである請求項１の化合物、又は医薬品として受け入れ可能なその塩。
【請求項２５】  式中のＲ1 が、水素又は、随意にヒドロキシ、ハロ、メトキシ、エトキシ又はアセトキシで置換された（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルキルであり；Ｒ2 がヒドロキシメチル、メトキシメチル、又はアセトキシメチルであり；Ｒ3 が水素であり；Ｒ4 がメチルであり；Ｒ5 がヒドロキシであり；及びＲ6 がメチル又はヒドロキシメチルである請求項１の化合物、又は医薬品として受け入れ可能なその塩。
【請求項２６】  式中のＲ1 が−（ＣＨ2 ）n −（Ｘ）−（Ｙ）であり：ｎが０〜４であり；Ｘがオキシ、チオ、Ｎ（Ｒa ）−または存在せず；及びＹが単保護型アミノ酸又は２保護型アミノ酸である請求項２の化合物。
【請求項２７】  式中のＲ1 が−ＣＨ2 −［イオウ−結合−Ｎ−アシルシステイン］、(S)-2-［(R)-α- メチルベンジルアミノカルボニル］-2- （アシルアミノ）エチルチオメチル又(R)-2-［(R)-α- メチルベンジルアミノカルボニル］-2- （アシルアミノ）エチルチオメチルである請求項２の化合物。
【請求項２８】  リンカーにより結合された請求項１の２つの化合物を含むダイマー性化合物。
【請求項２９】  式Ｉの化合物：
【化４】
2002503714.tif 000004
式中、
Ｒ1 は−（ＣＨ2 ）n −（Ｘ）−（Ｙ）であり：
ｎは１であり；
Ｘは、チオであり；
Ｙは炭素に１、２又は３の、オキソ、ヘテロアリール、アミノ酸、又はペプチドで置換された２〜６員の分枝型または非分枝型炭素鎖であり；
Ｒ2 は水素又は（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルキルであり；
Ｒ3 は水素、（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルキル、（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルコキシ、（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルキルチオ、アリール、ヘテロアリール、アリールオキシ又はヘテロアリールオキシであり；
Ｒ4 は水素又は（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルキルであり；及びＲ5 はヒドロキシ、（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルコキシ又は（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルカノイルオキシであり；あるいはＲ4 とＲ5 は併せてエチレンジオキシであり；
Ｒ6 は水素、カルボキシ、（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルカノイル、（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルコキシカルボニル、ハロ（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲf Ｒg 、サッカライド、アミノ酸、ペプチド、又は随意に１あるいは２のヒドロキシ、（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルコキシ、（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルカノイルオキシ、カルボキシ、アミノ酸、ペプチド、サッカライド又は−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲf Ｒg により置換された（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルキルであり；
Ｒa は水素、（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルキル、（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルカノイル、フェニル又はベンジルであり、更に
Ｒb 、Ｒc 、Ｒf 及びＲg はそれぞれ独立に水素、（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルキル、（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルカノイル、フェニル又はベンジルであり；又はＲb とＲc 、又はＲf とＲg は、それらが結合した窒素と併せて、ピロリジノ、ピペリジノ、又はモルフォリノであり；
式中のＹもしくはＲ3 の任意のアリール、ヘテロアリール、アリールオキシ又はヘテロアリールオキシは、随意に１、２又は３の（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルキル、（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルコキシ、（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルカノイル、（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルカノイルオキシ、（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルコキシカルボニル、ヒドロキシ（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルキル、ハロ（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルキル、ヒドロキシ、ハロ、カルボキシ、メルカプト、ニトロ、又は−Ｎ（Ｒh ）（Ｒj ）で置換でき；式中各Ｒh 及びＲj は独立に水素、（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルキル、（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルカノイル、フェニル又はベンジルであり；又はＲh 及びＲj はそれらが結合した窒素と併せて、ピロリジノ、ピペリジノ又はモルフォリノである；
又は医薬品として受け入れ可能なその塩。
【請求項３０】  下式の化合物、
【化５】
2002503714.tif 000005
又は、その医薬品として受け入れ可能な塩。
【請求項３１】  式IIの化合物：
【化６】
2002503714.tif 000006
式中
Ｒ2 は（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルキルであり；
Ｒ3 は水素、（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルキル、（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルコキシ、（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルキルチオ、アリール、ヘテロアリール、アリールオキシ、又はヘテロアリールオキシであり：
Ｒ4 は水素又は（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルキルであり；Ｒ5 はヒドロキシ、（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルコキシ又は（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルカノイルオキシであり；又はＲ4 とＲ5 は併せてエチレンジオキシであり；
Ｒ6 は水素、カルボキシ、（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルカノイル、（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルコキシカルボニル、ハロ（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲf Ｒg 、サッカライド、アミノ酸、ペプチド、又は随意に、１あるいは２のヒドロキシ、（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルコキシ、（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルカノイルオキシ、カルボキシ、アミノ酸、ペプチド、サッカライド又は−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲf Ｒg により置換された（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルキルであり；
Ｒ7 はカルボキシ、（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルカノイル、（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルコキシカルボニル、ハロ（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲd Ｒe 、サッカライド、アミノ酸、ペプチド、又は１または２のヒドロキシ、（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルコキシ、（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルカノイルオキシ、カルボキシ、アミノ酸、ペプチド、サッカライド、又は−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲd Ｒe で置換された（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルキルであり；
Ｒd 、Ｒe 、Ｒf 及びＲg はそれぞれ独立に水素、（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルキル、（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルカノイル、フェニル又はベンジルであり；又はＲd とＲe 、もしくはＲf とＲg は、それらが結合した窒素と併せて、ピロリジノ、ピペリジノ、又はモルフォリノであり；
式中のＲ3 のアリール、ヘテロアリール、アリールオキシ又はヘテロアリールオキシは、随意に１、２又は３の（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルキル、（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルコキシ、（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルカノイル、（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルカノイルオキシ、（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルコキシカルボニル、ヒドロキシ（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルキル、ハロ（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルキル、ヒドロキシ、ハロ、カルボキシ、メルカプト、ニトロ、又は−Ｎ（Ｒh ）（Ｒj ）で置換でき；式中、各Ｒh 及びＲj は独立に水素、（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルキル、（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルカノイル、フェニル又はベンジルであり；又はＲh 及びＲj はそれらが結合した窒素と併せて、ピロリジノ、ピペリジノ又はモルフォリノである；又は医薬品として受け入れ可能なその塩。
【請求項３２】  式中のＲ7 が、１又は２のヒドロキシ、（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルコキシ、（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルカノイルオキシ、カルボキシ、アミノ酸、ペプチド、サッカライド又は−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲd Ｒe で置換された（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルキルである、請求項３１の化合物。
【請求項３３】  式中のＲ7 がヒドロキシメチルである、請求項３１の化合物。
【請求項３４】  下式の請求項３１の化合物、
【化７】
2002503714.tif 000007
又はその医薬品として受け入れ可能な塩。
【請求項３５】  請求項１，２，３，２９又は３１の化合物及び腫瘍関連抗原に結合できる作用物質を含む化合物。
【請求項３６】  式Ｉの化合物：
【化８】
2002503714.tif 000008
式中、
Ｒ1 は−（ＣＨ2 ）n −（Ｘ）−（Ｙ）であり：
ｎは１〜４；
Ｘはオキシ、チオ、又はＮ（Ｒa ）−であり；
Ｙはペプチド又はペプチドで置換された（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルキルであり；
Ｒ2 は水素又は（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルキルであり；
Ｒ3 は水素、（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルキル、（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルコキシ、（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルキルチオ、アリール、ヘテロアリール、アリールオキシ、又はヘテロアリールオキシであり：
Ｒ4 は水素又は（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルキルであり；及びＲ5 はヒドロキシ、（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルコキシ又は（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルカノイルオキシであり；又はＲ4 とＲ5 は併せてエチレンジオキシであり；
Ｒ6 は水素、カルボキシ、（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルカノイル、（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルコキシカルボニル、ハロ（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲf Ｒg 、サッカライド、アミノ酸、ペプチド、又は随意に１あるいは２のヒドロキシ、（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルコキシ、（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルカノイルオキシ、カルボキシ、アミノ酸、ペプチド、サッカライド又は−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲf Ｒg により置換された（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルキルであり；
Ｒf 及びＲg は互いに独立に水素、（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルキル、（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルカノイル、フェニル又はベンジルであり；又はＲf 及びＲg はそれらが結合する窒素と併せてピロリジノ、ピペリジノ又はモルフォリノであり；
式中ＹもしくはＲ3 のアリール、ヘテロアリール、アリールオキシ又はヘテロアリールオキシは、随意に１、２又は３の（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルキル、（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルコキシ、（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルカノイル、（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルカノイルオキシ、（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルコキシカルボニル、ヒドロキシ（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルキル、ハロ（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルキル、ヒドロキシ、ハロ、カルボキシ、メルカプト、ニトロ、又は−Ｎ（Ｒh ）（Ｒj ）で置換でき；式中各Ｒh 及びＲj は独立に水素、（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルキル、（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルカノイル、フェニル又はベンジルであり；又はＲh 及びＲj はそれらが結合した窒素と併せて、ピロリジノ、ピペリジノ又はモルフォリノである；
又は医薬品として受け入れ可能なその塩。
【請求項３７】  式Ｉの化合物：
【化９】
2002503714.tif 000009
式中、
Ｒ1 は−（ＣＨ2 ）n −（Ｘ）−（Ｙ）であり：
ｎは１〜４；
Ｘはオキシ、チオ、又は−Ｎ（Ｒa ）−であり；
Ｙは随意に１又は２の、オキソ、ヒドロキシ、カルボキシ、ハロ、メルカプト、ニトロ、−Ｎ（Ｒb ）（Ｒc ）、（Ｃ3 −Ｃ6 ）シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、サッカライド、アミノ酸、又はペプチドで置換された（Ｃ3 −Ｃ6 ）アルケニルであり；
Ｒ2 は水素又は（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルキルであり；
Ｒ3 は水素、（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルキル、（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルコキシ、（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルキルチオ、アリール、ヘテロアリール、アリールオキシ、又はヘテロアリールオキシであり；
Ｒ4 は水素又は（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルキルであり；及びＲ5 はヒドロキシ、（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルコキシ又は（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルカノイルオキシであり；あるいはＲ4 とＲ5 は併せてエチレンジオキシであり；
Ｒ6 は水素、カルボキシ、（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルカノイル、（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルコキシカルボニル、ハロ（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲf Ｒg 、サッカライド、アミノ酸、ペプチド、又は随意に１あるいは２のヒドロキシ、（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルコキシ、（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルカノイルオキシ、カルボキシ、アミノ酸、ペプチド、サッカライド又は−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲf Ｒg により置換された（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルキルであり；
Ｒb 、Ｒc 、Ｒf 及びＲg はそれぞれ独立に水素、（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルキル、（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルカノイル、フェニル又はベンジルであり；又はＲb とＲc 、又はＲf とＲg は、それらが結合した窒素と併せてピロリジノ、ピペリジノ、又はモルフォリノであり；
式中のＹもしくはＲ3 のアリール、ヘテロアリール、アリールオキシ又はヘテロアリールオキシは、随意に１、２又は３の（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルキル、（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルコキシ、（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルカノイル、（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルカノイルオキシ、（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルコキシカルボニル、ヒドロキシ（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルキル、ハロ（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルキル、ヒドロキシ、ハロ、カルボキシ、メルカプト、ニトロ、又は−Ｎ（Ｒh ）（Ｒj ）で置換でき；式中Ｒh 及びＲj はそれぞれ独立に水素、（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルキル、（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルカノイル、フェニル又はベンジルであり；又はＲh 及びＲj はそれらが結合した窒素と併せてピロリジノ、ピペリジノ又はモルフォリノである；
又は医薬品として受け入れ可能なその塩。
【請求項３８】  式Ｉの化合物：
【化１０】
2002503714.tif 000010
式中、
Ｒ1 は式中のＲx がアミノ酸、または２〜24のアミノ酸を含むペプチドである−ＣＨ2 −［イオウ−結合−システイン］−Ｒx であり；
Ｒ2 は水素または（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルキルであり；
Ｒ3 は水素、（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルキル、（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルコキシ、（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルキルチオ、アリール、ヘテロアリール、アリールオキシ、又はヘテロアリールオキシであり；
Ｒ4 は水素又は（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルキルであり；及びＲ5 はヒドロキシ、（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルコキシ又は（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルカノイルオキシであり；又はＲ4 とＲ5 は併せてエチレンジオキシであり；
Ｒ6 は水素、カルボキシ、（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルカノイル、（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルコキシカルボニル、ハロ（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲf Ｒg 、サッカライド、アミノ酸、ペプチド、又は随意に１あるいは２のヒドロキシ、（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルコキシ、（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルカノイルオキシ、カルボキシ、アミノ酸、ペプチド、サッカライド又は−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲf Ｒg により置換された（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルキルであり；
Ｒf 及びＲg はそれぞれ独立に水素、（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルキル、（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルカノイル、フェニル又はベンジルであり；又はＲf とＲg は、それらが結合した窒素と併せてピロリジノ、ピペリジノ、又はモルフォリノであり；
式中のＲ3 のアリール、ヘテロアリール、アリールオキシ又はヘテロアリールオキシは、随意１、２又は３の（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルキル、（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルコキシ、（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルカノイル、（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルカノイルオキシ、（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルコキシカルボニル、ヒドロキシ（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルキル、ハロ（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルキル、ヒドロキシ、ハロ、カルボキシ、メルカプト、ニトロ、又は−Ｎ（Ｒh ）（Ｒj ）で置換でき；式中Ｒh 及びＲj はそれぞれ独立に水素、（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルキル、（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルカノイル、フェニル又はベンジルであり；又はＲh 及びＲj はそれらが結合した窒素と併せてピロリジノ、ピペリジノ又はモルフォリノである；
又は医薬品として受け入れ可能なその塩。
【請求項３９】  式Ｉの化合物：
【化１１】
2002503714.tif 000011
式中、
Ｒ1 は式中のＲx がアミノ酸、または２〜24のアミノ酸を含むペプチドである−ＣＨ2 −［イオウ−結合−Ｎ−アシルシステイン］−Ｒx であり；
Ｒ2 は水素または（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルキルであり；
Ｒ3 は水素、（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルキル、（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルコキシ、（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルキルチオ、アリール、ヘテロアリール、アリールオキシ、又はヘテロアリールオキシであり；
Ｒ4 は水素又は（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルキルであり；及びＲ5 はヒドロキシ、（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルコキシ又は（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルカノイルオキシであり；又はＲ4 とＲ5 は併せてエチレンジオキシであり；
Ｒ6 は水素、カルボキシ、（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルカノイル、（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルコキシカルボニル、ハロ（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲf Ｒg 、サッカライド、アミノ酸、ペプチド、又は随意に１あるいは２のヒドロキシ、（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルコキシ、（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルカノイルオキシ、カルボキシ、アミノ酸、ペプチド、サッカライド又は−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲf Ｒg により置換された（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルキルであり；
Ｒf 及びＲg はそれぞれ独立に水素、（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルキル、（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルカノイル、フェニル又はベンジルであり；又はＲf とＲg は、それらが結合した窒素と併せてピロリジノ、ピペリジノ、又はモルフォリノであり；
式中のＲ3 のアリール、ヘテロアリール、アリールオキシ又はヘテロアリールオキシは、随意に１、２又は３の（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルキル、（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルコキシ、（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルカノイル、（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルカノイルオキシ、（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルコキシカルボニル、ヒドロキシ（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルキル、ハロ（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルキル、ヒドロキシ、ハロ、カルボキシ、メルカプト、ニトロ、又は−Ｎ（Ｒh ）（Ｒj ）で置換でき；式中Ｒh 及びＲj はそれぞれ独立に水素、（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルキル、（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルカノイル、フェニル又はベンジルであり；又はＲh 及びＲj はそれらが結合した窒素と併せてピロリジノ、ピペリジノ又はモルフォリノである；
又は医薬品として受け入れ可能なその塩。
【請求項４０】  式Ｉの化合物：
【化１２】
2002503714.tif 000012
式中、
Ｒ1 は−ＣＨ2 −［イオウ−結合−グルタチオン］であり；
Ｒ2 は水素または（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルキルであり；
Ｒ3 は水素、（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルキル、（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルコキシ、（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルキルチオ、アリール、ヘテロアリール、アリールオキシ、又はヘテロアリールオキシであり；
Ｒ4 は水素又は（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルキルであり；及びＲ5 はヒドロキシ、（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルコキシ又は（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルカノイルオキシであり；又はＲ4 とＲ5 は併せてエチレンジオキシであり；
Ｒ6 は水素、カルボキシ、（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルカノイル、（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルコキシカルボニル、ハロ（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲf Ｒg 、サッカライド、アミノ酸、ペプチド、又は随意に１あるいは２のヒドロキシ、（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルコキシ、（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルカノイルオキシ、カルボキシ、アミノ酸、ペプチド、サッカライド又は−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲf Ｒg により置換された（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルキルであり；
Ｒf 及びＲg はそれぞれ独立に水素、（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルキル、（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルカノイル、フェニル又はベンジルであり；又はＲf とＲg は、それらが結合した窒素と併せてピロリジノ、ピペリジノ、又はモルフォリノであり；
式中のＲ3 のアリール、ヘテロアリール、アリールオキシ又はヘテロアリールオキシは、随意に１、２又は３の（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルキル、（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルコキシ、（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルカノイル、（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルカノイルオキシ、（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルコキシカルボニル、ヒドロキシ（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルキル、ハロ（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルキル、ヒドロキシ、ハロ、カルボキシ、メルカプト、ニトロ、又は−Ｎ（Ｒh ）（Ｒj ）で置換でき；式中Ｒh 及びＲj はそれぞれ独立に水素、（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルキル、（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルカノイル、フェニル又はベンジルであり；又はＲh 及びＲj はそれらが結合した窒素と併せてピロリジノ、ピペリジノ又はモルフォリノである；
又は医薬品として受け入れ可能なその塩。
【請求項４１】  式Ｉの化合物：
【化１３】
2002503714.tif 000013
式中、
Ｒ1 は２−［（Ｒ）−α−メチルベンジル−アミノカルボニル］−２−（アシルアミン）エチルチオメチルであり；
Ｒ2 は水素または（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルキルであり；
Ｒ3 は水素、（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルキル、（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルコキシ、（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルキルチオ、アリール、ヘテロアリール、アリールオキシ、又はヘテロアリールオキシであり；
Ｒ4 は水素又は（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルキルであり；及びＲ5 はヒドロキシ、（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルコキシ又は（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルカノイルオキシであり；又はＲ4 とＲ5 は併せてエチレンジオキシであり；
Ｒ6 は水素、カルボキシ、（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルカノイル、（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルコキシカルボニル、ハロ（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲf Ｒg 、サッカライド、アミノ酸、ペプチド、又は随意に１あるいは２のヒドロキシ、（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルコキシ、（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルカノイルオキシ、カルボキシ、アミノ酸、ペプチド、サッカライド又は−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲf Ｒg により置換された（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルキルであり；
Ｒf 及びＲg はそれぞれ独立に水素、（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルキル、（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルカノイル、フェニル又はベンジルであり；又はＲf とＲg は、それらが結合した窒素と併せてピロリジノ、ピペリジノ、又はモルフォリノであり；
式中のＲ3 のアリール、ヘテロアリール、アリールオキシ又はヘテロアリールオキシは、随意に１、２又は３の（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルキル、（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルコキシ、（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルカノイル、（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルカノイルオキシ、（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルコキシカルボニル、ヒドロキシ（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルキル、ハロ（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルキル、ヒドロキシ、ハロ、カルボキシ、メルカプト、ニトロ、又は−Ｎ（Ｒh ）（Ｒj ）で置換でき；式中Ｒh 及びＲj はそれぞれ独立に水素、（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルキル、（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルカノイル、フェニル又はベンジルであり；又はＲh 及びＲj はそれらが結合した窒素と併せてピロリジノ、ピペリジノ又はモルフォリノである；
又は医薬品として受け入れ可能なその塩。
【請求項４２】  式Ｉの化合物：
【化１４】
2002503714.tif 000014
式中、
Ｒ1 は−（ＣＨ2 ）n −（Ｘ）−（Ｙ）であり；
ｎは１〜４；
Ｘはオキシ、チオ、又は−Ｎ（Ｒa ）−であり；
Ｙは２〜15員の分枝型または未分枝型炭素鎖であり、該炭素鎖は随意に１又は２のカルボキシ、（Ｃ3 −Ｃ6 ）シクロアルキル、ヘテロアリール、サッカライド、アミノ酸、又はペプチドで炭素を置換され；及び該炭素鎖は随意に飽和または不飽和にでき；
Ｒ2 は水素又は（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルキルであり；
Ｒ3 は水素、（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルキル、（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルコキシ、（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルキルチオ、アリール、ヘテロアリール、アリールオキシ、又はヘテロアリールオキシであり；
Ｒ4 は水素又は（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルキルであり；及びＲ5 はヒドロキシ、（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルコキシ又は（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルカノイルオキシであり；あるいはＲ4 とＲ5 は併せてエチレンジオキシであり；
Ｒ6 は水素、カルボキシ、（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルカノイル、（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルコキシカルボニル、ハロ（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲf Ｒg 、サッカライド、アミノ酸、ペプチド、又は随意に１あるいは２のヒドロキシ、（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルコキシ、（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルカノイルオキシ、カルボキシ、アミノ酸、ペプチド、サッカライド又は−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲf Ｒg により置換された（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルキルであり；
Ｒf 及びＲg はそれぞれ独立に水素、（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルキル、（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルカノイル、フェニル又はベンジルであり；又はＲf とＲg は、それらが結合した窒素と併せてピロリジノ、ピペリジノ、又はモルフォリノであり；
式中のＹ又はＲ3 のアリール、ヘテロアリール、アリールオキシ又はヘテロアリールオキシは、随意に１、２又は３の（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルキル、（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルコキシ、（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルカノイル、（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルカノイルオキシ、（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルコキシカルボニル、ヒドロキシ（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルキル、ハロ（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルキル、ヒドロキシ、ハロ、カルボキシ、メルカプト、ニトロ、又は−Ｎ（Ｒh ）（Ｒj ）で置換でき；式中Ｒh 及びＲj はそれぞれ独立に水素、（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルキル、（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルカノイル、フェニル又はベンジルであり；又はＲh 及びＲj はそれらが結合した窒素と併せてピロリジノ、ピペリジノ又はモルフォリノである；
又は医薬品として受け入れ可能なその塩。
【請求項４３】  式Ｉの化合物：
【化１５】
2002503714.tif 000015
式中、
Ｒ1 は−（ＣＨ2 ）n −（Ｘ）−（Ｙ）であり；
ｎは１であり；
Ｘはチオであり；
Ｙは１、２又は３のオキソ、ヘテロアリール、またはペプチドにより炭素が置換された２〜６員の分枝型または未分枝型炭素鎖であり；
Ｒ2 は水素又は（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルキルであり；
Ｒ3 は水素、（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルキル、（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルコキシ、（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルキルチオ、アリール、ヘテロアリール、アリールオキシ、又はヘテロアリールオキシであり；
Ｒ4 は水素又は（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルキルであり；及びＲ5 はヒドロキシ、（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルコキシ又は（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルカノイルオキシであり；あるいはＲ4 とＲ5 は併せてエチレンジオキシであり；
Ｒ6 は水素、カルボキシ、（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルカノイル、（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルコキシカルボニル、ハロ（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲf Ｒg 、サッカライド、アミノ酸、ペプチド、又は随意に１あるいは２のヒドロキシ、（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルコキシ、（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルカノイルオキシ、カルボキシ、アミノ酸、ペプチド、サッカライド又は−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲf Ｒg により置換された（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルキルであり；
Ｒf 及びＲg はそれぞれ独立に水素、（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルキル、（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルカノイル、フェニル又はベンジルであり；又はＲf とＲg は、それらが結合した窒素と併せてピロリジノ、ピペリジノ、又はモルフォリノであり；
式中のＹ又はＲ3 のアリール、ヘテロアリール、アリールオキシ又はヘテロアリールオキシは、随意に１、２又は３の（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルキル、（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルコキシ、（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルカノイル、（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルカノイルオキシ、（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルコキシカルボニル、ヒドロキシ（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルキル、ハロ（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルキル、ヒドロキシ、ハロ、カルボキシ、メルカプト、ニトロ、又は−Ｎ（Ｒh ）（Ｒj ）で置換でき；式中Ｒh 及びＲj はそれぞれ独立に水素、（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルキル、（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルカノイル、フェニル又はベンジルであり；又はＲh 及びＲj はそれらが結合した窒素と併せてピロリジノ、ピペリジノ又はモルフォリノである；
又は医薬品として受け入れ可能なその塩。
【請求項４４】  式Ｉの化合物：
【化１６】
2002503714.tif 000016
式中、
Ｒ1 はヒドロキシ、カルボキシ、アリール、ヘテロアリール、サッカライド、アミノ酸又はペプチドであり；
Ｒ2 は水素または（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルキルであり；
Ｒ3 は水素、（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルキル、（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルコキシ、（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルキルチオ、アリール、ヘテロアリール、アリールオキシ、又はヘテロアリールオキシであり；
Ｒ4 は水素又は（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルキルであり；及びＲ5 はヒドロキシ、（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルコキシ又は（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルカノイルオキシであり；又はＲ4 とＲ5 は併せてエチレンジオキシであり；
Ｒ6 は水素、カルボキシ、（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルカノイル、（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルコキシカルボニル、ハロ（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲf Ｒg 、サッカライド、アミノ酸、ペプチド、又は随意に１あるいは２のヒドロキシ、（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルコキシ、（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルカノイルオキシ、カルボキシ、アミノ酸、ペプチド、サッカライド又は−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲf Ｒg により置換された（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルキルであり；
Ｒf 及びＲg はそれぞれ独立に水素、（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルキル、（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルカノイル、フェニル又はベンジルであり；又はＲf とＲg は、それらが結合した窒素と併せてピロリジノ、ピペリジノ、又はモルフォリノであり；
式中のＲ3 のアリール、ヘテロアリール、アリールオキシ又はヘテロアリールオキシは、随意に１、２又は３の（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルキル、（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルコキシ、（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルカノイル、（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルカノイルオキシ、（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルコキシカルボニル、ヒドロキシ（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルキル、ハロ（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルキル、ヒドロキシ、ハロ、カルボキシ、メルカプト、ニトロ、又は−Ｎ（Ｒh ）（Ｒj ）で置換でき；式中Ｒh 及びＲj はそれぞれ独立に水素、（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルキル、（Ｃ1 −Ｃ6 ）アルカノイル、フェニル又はベンジルであり；又はＲh 及びＲj はそれらが結合した窒素と併せてピロリジノ、ピペリジノ又はモルフォリノである；
又は医薬品として受け入れ可能なその塩。
【請求項４５】  医薬品として受け入れ可能な希釈剤又は担体と組合せて、請求項１、２、３、２９、３０、３１、３４、３６、３７、３８、３９、４０、４１、４２、４３または４４の１以上の化合物を含む医薬組成物。
【請求項４６】  医学治療の利用に適した請求項１、２、３、２９、３０、３１、３４、３６、３７、３８、３９、４０、４１、４２、４３または４４の化合物。
【請求項４７】  医薬治療が癌治療である請求項４６の化合物。
【請求項４８】  癌治療のための、請求項１、２、３、２９、３０、３１、３４、３６、３７、３８、３９、４０、４１、４２、４３または４４の化合物を含む医薬組成物。
【請求項４９】  癌が固形癌である請求項４８の医薬組成物。
【請求項５０】  癌細胞にin vitroまたはin vivoにて接触させることにより、当該癌細胞を阻害するための、請求項１、２、３、２９、３０、３１、３４、３６、３７、３８、３９、４０、４１、４２、４３または４４の化合物の有効量を含む医薬組成物。
【請求項５１】  癌を治療するための、請求項１、２、３、２９、３０、３１、３４、３６、３７、３８、３９、４０、４１、４２、４３または４４の化合物の有効量を含む医薬組成物であって、これらの治療を必要とする哺乳動物に投与される、前記組成物。