Podtech/llm-jp-corpus-v4-ja_patent huggingface dataset:
【手続補正書】
【提出日】平成18年5月26日(2006.5.26)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式(I)の化合物：
【化１】
2005529935.tif 000001
[式中、
Aは、飽和または不飽和の直鎖状または分枝状のC1-C8 アルキル、C3-C10 シクロアルキル、直鎖状または分枝状のC3-C10シクロアルキル-C1-C8 アルキルである、
nおよびmが1であるとき、
Yは、NR12R13またはN+R12R13R14(R12、R13およびR14は同一でも異なっていてもよく、水素または直鎖状もしくは分枝状のC1-C4 アルキルである)で置換された飽和または不飽和の直鎖状または分枝状のC1-C8アルキルである、または、
YはBCOOX(Bはアミノ酸残基であり、XはH、または可能な位置においてC1-C4 アルコキシ、ハロゲン、ニトロ、アミノ、C1-C4 アルキルから選択される少なくとも１つの基で置換された直鎖状または分枝状のC1-C4 アルキル、ベンジルまたはフェニルである)である、または、
nおよびmは両方0ならば、
Yは4-トリメチルアンモニウム-3-ヒドロキシブタノイルであるか(分子内塩型または医薬的に許容される酸の陰イオンとで形成される塩型のいずれかとなる)、または、
Yは上記のようなN+R12R13R14である、
R1は水素または-C(R5)=N-O-R4基である、
ここでR4は、水素または直鎖状または分枝状のC1-C5アルキルまたはC1-C5アルケニル基、またはC3-C10シクロアルキル基、または直鎖状または分枝状の(C3-C10)シクロアルキル-(C1-C5)アルキル基、またはC6-C14アリール基、または直鎖状または分枝状の(C6-C14)アリール-(C1-C5)アルキル基、または複素環基または直鎖状または分枝状のヘテロシクロ-(C1-C5)アルキル基である、
該複素環基は窒素原子( (C1-C5)アルキル基で置換されていてもよい)、および／または酸素原子および／または硫黄原子から選択される少なくとも１つのヘテロ原子を含む、
該アルキル、アルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリール-アルキル、複素環またはヘテロシクロ-アルキル基は、ハロゲン、ヒドロキシ、C1-C5 アルキル、C1-C5 アルコキシ、フェニル、シアノ、ニトロ、-NR6R7基(R6およびR7は同一でも異なっていてもよく、水素、直鎖状または分枝状の(C1-C5)アルキル、-COOH基またはその医薬的に許容されるエステルのうちの１つである)または-CONR8R9基(R8およびR9は同一でも異なっていてもよく、水素、直鎖状または分枝状の(C1-C5)アルキルである)から選択される１以上の基で置換されていてもよい、
またはR4は(C6-C10)アロイルまたは(C6-C10)アリールスルホニル残基であり、該残基はハロゲン、ヒドロキシ、直鎖状または分枝状のC1-C5アルキル、直鎖状または分枝状のC1-C5アルコキシ、フェニル、シアノ、ニトロ、-NR10R11(R10およびR11は同一でも異なっていてもよく、水素、直鎖状または分枝状のC1-C5アルキルである)から選択される１以上の基で置換されていてもよい、
またはR4はポリアミノアルキル残基である、
またはR4はグリコシル残基である、
R5は水素、直鎖状または分枝状のC1-C5アルキル、直鎖状または分枝状のC1-C5アルケニル、C3-C10シクロアルキル、直鎖状または分枝状の(C3-C10)シクロアルキル-(C1-C5)アルキル、C6-C14アリール、直鎖状または分枝状の(C6-C14)アリール-(C1-C5)アルキルである、
R2およびR3は同一でも異なっていてもよく、水素、ヒドロキシル、直鎖状または分枝状のC1-C5アルコキシである]、
そのN1-オキシド、ラセミ混合物、各エナンチオマー、各ジアステレオマー、それらの混合物、またはそれらの医薬的に許容される塩。
【請求項２】
式(I)においてnおよびmが1である、請求項１の化合物。
【請求項３】
式(I)においてnおよびmが0である、請求項１の化合物。
【請求項４】
(E)-7-tert-ブトキシイミノメチル-20-O-(4-トリメチル-アンモニウム-3-ヒドロキシ)ブタノイル-カンプトテシンブロミド;
(E)-7-tert-ブトキシイミノメチル-20-O-(4-トリメチル-アンモニウム)ブタノイル-カンプトテシンブロミド;
(E)-7-tert-ブトキシイミノメチル-20-O-ヘミスクシニル-カンプトテシン;
(E)-7-tert-ブトキシイミノメチル-20-O-[2-(ジメチルアミノ)エチルアミノ]スクシニルカンプトテシンヒドロクロリド;
20-O-(ベンジルグリシル)スクシニル-カンプトテシン;
20-O-(テルブチルグリシル)スクシニル-カンプトテシンブロミド;
7-ter-ブトキシイミノメチル-20-O-(テルブチルグリシル)スクシニル-カンプトテシン;
20-O-(グリシル)スクシニル-カンプトテシン;
20-O-(2-メトキシフェニルグリシル)スクシニル-カンプトテシン;
7-ter-ブトキシイミノメチル-20-O-(2-メトキシ-フェニルグリシル)スクシニル-カンプトテシン
からなる群から選択される、請求項１の化合物。
【請求項５】
a)上記のR1、R2およびR3基で置換されていてもよいカンプトテシンと、ωに脱離基を有するカルボン酸との、20位にエステルを得る反応、
b)該脱離基と該Y基との置換
を含む、nおよびmが0である請求項１の化合物の作成方法。
【請求項６】
a)上記のR1、R2およびR3基で置換されていてもよいカンプトテシンと、3から11炭素原子を有するカルボン酸との、20位にヘミエステルを得る反応、
b)該ヘミエステルの遊離カルボキシル基の、アミド-NH-Yへの変換
を含む、nおよびmが1である請求項１の化合物の作成方法。
【請求項７】
請求項1-4の何れかの化合物を含む医薬組成物。
【請求項８】
請求項1-4のうちの少なくとも１つの化合物の治療有効量を医薬的に許容されるビヒクルおよび賦形剤との混合物として含む医薬組成物。
【請求項９】
他の有効成分と組合せて、請求項1-4のうちの少なくとも１つの化合物の治療有効量を医薬的に許容されるビヒクルおよび賦形剤との混合物として含む医薬組成物。
【請求項１０】
該他の有効成分が抗癌剤である、請求項9の医薬組成物。
【請求項１１】
トポイソメラーゼIを阻害するための、請求項1-4の何れかの化合物を含む医薬組成物。
【請求項１２】
腫瘍の治療に用いる、請求項11の医薬組成物。
【請求項１３】
寄生虫性またはウイルス性感染の治療に用いる、請求項11の医薬組成物。
【手続補正書】
【提出日】平成18年5月8日(2006.5.8)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
癌の発生を防ぎまたは遅延させるための医薬の製造におけるフリーラジカル生成剤の使用。
【請求項２】
請求項１に記載の使用であって、前記フリーラジカル生成剤が、セスキテルペンラクトンおよびセスキテルペンアルコール、セスキテルペン炭酸塩、セスキテルペンエステル、セスキテルペンエーテル、およびセスキテルペンスルホン酸塩、アルテフレン、１，２，４−トリオキサン、および１，２，４，５−テトラオキサンからなる群から選択されるエンドペロキシド化合物である、使用。
【請求項３】
請求項２に記載の使用であって、前記エンドペロキシド化合物が、以下の式の化合物およびその薬学的に受容可能な塩：
【化１】
2005529938.tif 000001
であり、
Ｒが、
【化２】
2005529938.tif 000002
であり、Ｒ１が、水素、ヒドロキシル、アルキル、または以下の式：
【化３】
2005529938.tif 000003
を有し、
Ｒ２が、アルキルまたはアリールであり、そしてｎが１〜６である、使用。
【請求項４】
請求項２に記載の使用であって、前記エンドペロキシド化合物が、アルテミシニン、ジヒドロアルテミシニン、アルテムエーテル、アルテエーテル、アルテスネート、アルテリン酸およびジヒドロアルテミシニンプロピル炭酸塩からなる群から選択されるセスキテルペンである、使用。
【請求項５】
請求項４に記載の使用であって、前記エンドペロキシド化合物が、アルテミシニンである、使用。
【請求項６】
請求項４に記載の使用であって、前記エンドペロキシド化合物が、アルテムエーテルである、使用。
【請求項７】
請求項２に記載の使用であって、約０．１ｍｇ／ｋｇ〜約２０ｍｇ／ｋｇの前記エンドペロキシド化合物が、一日毎に前記被験体に投与される、使用。
【請求項８】
請求項２に記載の使用であって、前記エンドペロキシド化合物が、経口的にまたは局所的に投与される、使用。
【請求項９】
請求項１に記載の使用であって、前記フリーラジカル生成剤が、アルテミシニンであり、前記医薬が、一日当たり約０．１ｍｇ／ｋｇ〜約２０ｍｇ／ｋｇの間の投薬量で投与される、散剤、錠剤、またはカプセル剤の形態である、使用。
【請求項１０】
請求項１に記載の使用であって、前記フリーラジカル生成剤が、癌の発生の遅延を提供する、使用。
【請求項１１】
請求項１に記載の使用であって、前記フリーラジカル生成剤が、癌の発生の減少した可能性を提供する、使用。
【請求項１２】
請求項１に記載の使用であって、前記医薬が、細胞内鉄増加剤をさらに包含する、使用。
【請求項１３】
請求項１２に記載の使用であって、前記細胞内鉄増加剤が、フェロコリネート、フェログリシン流酸塩、デキストラン鉄錯体、ペプトン化鉄、鉄ソルビテクス、酸化第二鉄、サッカラート鉄、ホロフェリチン、およびホロトランスフェリンからなる群から選択される、使用。
【請求項１４】
癌の発生を防ぎまたは遅延させるための、フリーラジカル生成剤および該フリーラジカル生成剤を使用するための指示書を含む、キット。
【請求項１５】
請求項１４に記載のキットであって、前記フリーラジカル生成剤が、セスキテルペンラクトンおよびセスキテルペンアルコール、セスキテルペン炭酸塩、セスキテルペンエステル、セスキテルペンエーテル、およびセスキテルペンスルホン酸塩、アルテフレン、１，２，４−トリオキサン、および１，２，４，５−テトラオキサンからなる群から選択されるエンドペロキシド化合物である、キット。
【請求項１６】
請求項１５に記載のキットであって、前記エンドペロキシド化合物が、アルテミシニンである、キット。
【請求項１７】
請求項１５に記載のキットであって、前記エンドペロキシド化合物が、アルテムエーテルである、キット。
【請求項１８】
請求項１４に記載のキットであって、該キットが、鉄増加剤および該鉄増加剤の使用のための指示書をさらに含む、キット。
【請求項１９】
癌の発生を防ぎまたは遅延させるための、フリーラジカル生成剤を含む薬学的組成物。
【請求項２０】
請求項１９に記載の組成物であって、前記フリーラジカル生成剤が、セスキテルペンラクトンおよびセスキテルペンアルコール、セスキテルペン炭酸塩、セスキテルペンエステル、セスキテルペンエーテル、およびセスキテルペンスルホン酸塩、アルテフレン、１，２，４−トリオキサン、および１，２，４，５−テトラオキサンからなる群から選択されるエンドペロキシド化合物である、組成物。
【請求項２１】
請求項２０に記載の組成物であって、前記エンドペロキシド化合物が、以下の式の化合物およびその薬学的に受容可能な塩：
【化１】
2005529938.tif 000004
であり、
Ｒが、
【化２】
2005529938.tif 000005
であり、Ｒ１が、水素、ヒドロキシル、アルキル、または以下の式：
【化３】
2005529938.tif 000006
を有し、
Ｒ２が、アルキルまたはアリールであり、そしてｎが１〜６である、組成物。
【請求項２２】
請求項２０に記載の組成物であって、前記エンドペロキシド化合物が、アルテミシニン、ジヒドロアルテミシニン、アルテムエーテル、アルテエーテル、アルテスネート、アルテリン酸およびジヒドロアルテミシニンプロピル炭酸塩からなる群から選択されるセスキテルペンである、組成物。
【請求項２３】
請求項２２に記載の組成物であって、前記エンドペロキシド化合物が、アルテミシニンである、組成物。
【請求項２４】
請求項２２に記載の組成物であって、前記エンドペロキシド化合物が、アルテムエーテルである、組成物。
【請求項２５】
請求項２０に記載の組成物であって、約０．１ｍｇ／ｋｇ〜約２０ｍｇ／ｋｇの前記エンドペロキシド化合物が、一日毎に前記被験体に投与される、組成物。
【請求項２６】
前記組成物が、経口投与または局所投与のために処方される、請求項２０に記載の組成物。
【請求項２７】
請求項１９に記載の組成物であって、前記フリーラジカル生成剤が、アルテミシニンであり、前記組成物が、一日当たり約０．１ｍｇ／ｋｇ〜約２０ｍｇ／ｋｇの間の投薬量で投与される、散剤、錠剤、またはカプセル剤の形態である、組成物。
【請求項２８】
請求項１９に記載の組成物であって、前記フリーラジカル生成剤が、癌の発生の遅延を提供する、組成物。
【請求項２９】
請求項１９に記載の組成物であって、前記フリーラジカル生成剤が、癌の発生の減少した可能性を提供する、組成物。
【請求項３０】
請求項１９に記載の組成物であって、細胞内鉄増加剤をさらに包含する、組成物。
【請求項３１】
請求項１９に記載の組成物であって、前記細胞内鉄増加剤が、フェロコリネート、フェログリシン流酸塩、デキストラン鉄錯体、ペプトン化鉄、鉄ソルビテクス、酸化第二鉄、サッカラート鉄、ホロフェリチン、およびホロトランスフェリンからなる群から選択される、組成物。
【手続補正書】
【提出日】平成18年6月15日(2006.6.15)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記式(R)の化合物：
【化１】
2005529954.tif 000001
の製造方法であって、
下記式(Q)の化合物：
【化２】
2005529954.tif 000002
をアルキル化剤と反応させる段階を有する前記方法。
［上記式中、
X1は水素、C1〜C4アルキル、C1〜C4ハロアルキルまたはC1〜C4ヒドロキシアルキルであり；
X2はC1〜C4アルキル、C1〜C4ハロアルキルまたはアラルキルであり；
X3は水素またはハロゲンである。］
【請求項２】
下記式(I)の化合物：
【化３】
2005529954.tif 000003
の製造方法であって、
下記式(Q′)の化合物：
【化４】
2005529954.tif 000004
をアルキル化剤と反応させて下記式(R′)の化合物：
【化５】
2005529954.tif 000005
を得る段階を有する前記方法。
［上記式中、
X1は水素またはC1〜C4アルキルであり；
X2はC1〜C4アルキルまたはベンジルであり；
X4は水素またはC1〜C4アルキルであり；
Q1はA1またはA2であり；
Q1がA2である場合はQ2はA1であり、Q1がA1である場合はQ2はA2であり；
A1は水素、ハロゲン、C1〜C3アルキル、C1〜C3ハロアルキル、C1〜C4アルコキシであり；
A2は-(Z)m-(Z1)-(Z2)によって定義される基であり；
ZはC(R′)(R″)であり、R′およびR″は独立に-HもしくはC1〜C4アルキルから選択されるか、あるいはR′およびR″がそれらの結合している炭素と一体となってC3〜C7シクロアルキル基を形成しており、ｍは0、1、2または3であり；
Z1はS(O)2、S(O)またはC(O)であり；
Z2はC1〜C4アルキル、NR1R2、アリール、アリールアミノ、アラルキル、アラルコキシまたはヘテロアリールであり；
R1およびR2はそれぞれ独立に、水素、C1〜C4アルキル、C3〜C7シクロアルキル、-S(O)2R3および-C(O)R3から選択され；
R3はC1〜C4アルキルまたはC3〜C7シクロアルキルである。］
【請求項３】
下記式(I)の化合物：
【化６】
2005529954.tif 000006
の製造方法であって、
(i)下記式(Q′)の化合物：
【化７】
2005529954.tif 000007
をアルキル化剤と反応させて下記式(R′)の化合物：
【化８】
2005529954.tif 000008
を得る段階；ならびに
(ii)前記式(R′)の化合物を前記式(I)の化合物に変換する段階であって、その変換段階が下記式(A′)の化合物およびその後の下記式(A″)の化合物：
【化９】
2005529954.tif 000009
との連続的な縮合を含む段階を有する前記方法。
［上記式中、
X1は水素またはC1〜C4アルキルであり；
X2はC1〜C4アルキルまたはベンジルであり；
X4は水素またはC1〜C4アルキルであり；
Q1はA1またはA2であり；
Q1がA2である場合はQ2はA1であり、Q1がA1である場合はQ2はA2であり；
A1は水素、ハロゲン、C1〜C3アルキル、C1〜C3ハロアルキル、C1〜C4アルコキシであり；
A2は-(Z)m-(Z1)-(Z2)によって定義される基であり；
ZはC(R′)(R″)であり、R′およびR″は独立に-HまたはC1〜C4アルキルから選択されるか、あるいはR′およびR″がそれらの結合している炭素と一体となってC3〜C7シクロアルキル基を形成しており、ｍは0、1、2または3であり；
Z1はS(O)2、S(O)またはC(O)であり；
Z2はC1〜C4アルキル、NR1R2、アリール、アリールアミノ、アラルキル、アラルコキシまたはヘテロアリールであり；
R1およびR2はそれぞれ独立に、水素、C1〜C4アルキル、C3〜C7シクロアルキル、-S(O)2R3および-C(O)R3から選択され；
R3はC1〜C4アルキルまたはC3〜C7シクロアルキルである。］
【請求項４】
下記式の化合物：
【化１０】
2005529954.tif 000010
(2,3-ジメチル-6-ニトロ-2H-インダゾール)
の製造方法であって、
下記式の化合物：
【化１１】
2005529954.tif 000011
をアルキル化剤と反応させる段階を有する前記方法。
【請求項５】
下記式の化合物：
【化１２】
2005529954.tif 000012
の製造方法であって、
下記式の化合物：
【化１３】
2005529954.tif 000013
をアルキル化剤と反応させて、下記式の化合物：
【化１４】
2005529954.tif 000014
(2,3-ジメチル-6-ニトロ-2H-インダゾール)
を得る段階を有する前記方法。
【請求項６】
下記式の化合物：
【化１５】
2005529954.tif 000015
(5-({4-[(2,3-ジメチル-2H-インダゾール-6-イル)(メチル)アミノ]ピリミジン-2-イル}アミノ)-2-メチルベンゼンスルホンアミド)
の製造方法であって、
(i)下記式の化合物：
【化１６】
2005529954.tif 000016
をアルキル化剤と反応させて下記式の化合物：
【化１７】
2005529954.tif 000017
(2,3-ジメチル-6-ニトロ-2H-インダゾール)
を得る段階；ならびに
(ii)前記化合物2,3-ジメチル-6-ニトロ-2H-インダゾールを、化合物5-({4-[(2,3-ジメチル-2H-インダゾール-6-イル)(メチル)アミノ]ピリミジン-2-イル}アミノ)-2-メチルベンゼンスルホンアミドに変換する段階であって、その変換段階が下記式(A′)の化合物：
【化１８】
2005529954.tif 000018
との、およびその後の下記式の化合物：
【化１９】
2005529954.tif 000019
(5-アミノ-2-メチルベンゼンスルホンアミド)
との、連続的な縮合を含む段階を有する前記方法。
【請求項７】
方法が、下記式の化合物の一塩酸塩を得るためである、請求項５または６に記載の方法。
【化２０】
2005529954.tif 000020
【手続補正書】
【提出日】平成18年5月23日(2006.5.23)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
エーテルと有機溶剤との補助溶剤混合物中の、式Ｒ１Ｘａで記述されるジハロベンゼンを、エーテルと有機溶剤に含まれる金属マグネシウムと組み合わせ、その組み合わせを、式Ｒ２ｂＨｃＳｉＸｄで記述されるオルガノハロシランと反応させる工程を含んでなり、式中、Ｒ１はベンゼンであり、Ｘは臭素及び塩素からなる群より選ばれ、ａは２であり、Ｒ２は、１〜６個の炭素原子を含む炭化水素基から独立に選ばれ、ｂは０〜３、ｃは０〜３、そしてｄは０〜３である、下記式で記述されるオルガノシラン中間体の１段式製造方法。
（Ｒ２ｒＨｓＸｔＳｉ）ｅＲ１ｑ
（上式中、各Ｒ２及び各Ｒ１は、それぞれ独立して選ばれた１〜約６個の炭素原子を含む炭化水素基であり、ｑ＝０〜２、ｒ＝０〜３、ｓ＝０〜３、ｔ＝０〜３、ｅ＝１又は２、そしてＸは塩素原子及び臭素原子からなる群より選ばれる。）
【請求項２】
反応混合物の全部を完全に反応させる、請求項１に記載の方法。
【請求項３】
反応混合物の全部を濾過装置に通して、得られた固体マグネシウムハロゲン化物を除去する、請求項２に記載の方法。
【請求項４】
実質的に固形分を含まない液体を分離技法にかけて目的のオルガノシラン中間体を回収する、請求項３に記載の方法。
【請求項５】
該ジハロベンゼンが１，４−ジクロロベンゼンである、請求項１に記載の方法。
【請求項６】
該ジハロベンゼンが１，５−ジブロモベンゼンである、請求項１に記載の方法。
【請求項７】
該エーテルが、ジエチルエーテル、ジブチルエーテル、テトラヒドロフラン、エチレンジメチルエーテル、ジオキサン及びジエチレングリコールジ−ｎ−ブチルエーテルからなる群より選ばれる、請求項１に記載の方法。
【請求項８】
該有機溶剤が、ペンタン、ヘキサン、シクロペンタン、シクロヘキサン、トルエン、キシレン及びベンゼンからなる群より選ばれた炭化水素系溶剤である、請求項１に記載の方法。
【請求項９】
該オルガノハロシランが、Ｍｅ２ＨＳｉＣｌ、ＭｅＨＳｉＣｌ２、Ｍｅ２ＳｉＣｌ２、Ｍｅ３ＳｉＣｌ、ＰｈＭｅＳｉＣｌ２、Ｐｈ２ＭｅＳｉＣｌ及びＰｈＭｅＨＳｉＣｌからなる群より選ばれる、請求項１に記載の方法。
【請求項１０】
該ジハロベンゼンが１，４−ジクロロベンゼンであり、該エーテルがジエチルエーテルであり、該有機溶剤がトルエンであり、かつ、該オルガノハロシランがＭｅ２ＨＳｉＣｌである、請求項１に記載の方法。
【請求項１１】
該ジハロベンゼンが１，４−ジクロロベンゼンであり、該エーテルがジエチルエーテルであり、該有機溶剤がトルエンであり、かつ、該オルガノハロシランがＭｅ２ＳｉＣｌ２である、請求項１に記載の方法。
【請求項１２】
該ジハロベンゼンが１，４−ジブロモベンゼンであり、該エーテルがジエチルエーテルであり、該有機溶剤がトルエンであり、かつ、該オルガノハロシランがＭｅ２ＨＳｉＣｌである、請求項１に記載の方法。
【請求項１３】
該ジハロベンゼンが１，４−ジブロモベンゼンであり、該エーテルがジエチルエーテルであり、該有機溶剤がトルエンであり、かつ、該オルガノハロシランがＭｅ２ＳｉＣｌ２である、請求項１に記載の方法。
【請求項１４】
該補助溶剤混合物と該金属マグネシウムとの接触を、反応容器を通過する連続フローで行う、請求項１に記載の方法。
【手続補正書】
【提出日】平成18年4月28日(2006.4.28)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
骨塩量（ＢＭＤ）を増進する必要がある患者において骨塩量を増進するための、有効量の非ステロイド抗アンドロゲンを含む医薬。
【請求項２】
ＬＨＲＨアゴニスト治療および非ステロイド抗アンドロゲン単一療法治療の交互措置を伴う治療措置にさらされている前立腺癌患者において骨折リスクを減少させるための、有効量の非ステロイド抗アンドロゲンを含む医薬。
【請求項３】
−０．２５ＳＤ以下のＢＭＤ  Ｔスコアを示す患者において前立腺癌を治療するための、有効量の非ステロイド抗アンドロゲンを含む医薬。
【請求項４】
前立腺癌を患うか、または前立腺癌に対して治療されている患者の骨折リスクを測定し、Ｔスコア標準よりも骨折のリスクが増加している患者を選択し、Ｔスコア標準よりも骨折のリスクが増加している患者において前立腺癌を治療するための、有効量の非ステロイド抗アンドロゲンを含む医薬。
【請求項５】
ＢＭＤを増加させる必要がある患者においてＢＭＤを増加させるための医薬品調製における、非ステロイド抗アンドロゲン化合物の使用。
【請求項６】
骨減少症または骨粗鬆症を患う患者を治療するための医薬品調製における、非ステロイド抗アンドロゲン化合物の使用。
【請求項７】
温血動物において正常以下のＢＭＤ値と関連する疾患状態を治療するための医薬品製造における、非ステロイド抗アンドロゲン化合物の使用。
【請求項８】
非ステロイド抗アンドロゲンが純粋な非ステロイド抗アンドロゲンである、請求項１乃至請求項４のいずれか１項に記載の医薬。
【請求項９】
非ステロイド抗アンドロゲンが純粋な非ステロイド抗アンドロゲンである、請求項５乃至請求項７のいずれか１項に記載の使用。
【請求項１０】
非ステロイド抗アンドロゲンが：ビカルタミド、ニルタミドおよびフルタミドからなる群より選択される、請求項１乃至請求項４のいずれか１項に記載の医薬。
【請求項１１】
非ステロイド抗アンドロゲンが：ビカルタミド、ニルタミドおよびフルタミドからなる群より選択される、請求項５乃至請求項７のいずれか１項に記載の使用。
【請求項１２】
前立腺癌患者を去勢または抗アンドロゲン療法を介して治療すべきかどうかを選択する方法であって、患者のＢＭＤスコアを測定し、そして有効量の非ステロイド抗アンドロゲンで治療するため、−０．２５ＳＤ以下のＴスコアを持つ患者を選択することを含んでなる、前記方法。
【手続補正書】
【提出日】平成18年4月20日(2006.4.20)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
本態性高血圧、肺性高血圧、二次性高血圧、孤立収縮性高血圧、糖尿病に関連した高血圧、アテローム性動脈硬化症に関連した高血圧、および腎血管性高血圧を含む高血圧、ならびに、鬱血心不全、狭心症、脳卒中、糖尿病および耐糖能の障害に対する、緩和、治療および予防処置用医薬品を製造するための、５−〔２−エトキシ−５−（４−メチル−１−ピペラジニルスルホニル）フェニル〕−１−メチル−３−ｎ−プロピル−１,６−ジヒドロ−７Ｈ−ピラゾロ〔４,３−ｄ〕ピリミジン−７−オン（シルデナフィル）またはその製薬上受容できる塩から成るサイクリックグアノシンモノホスフェート特異的ホスホジエステラーゼ５型（ＰＤＥ５）の阻害薬、および、ゾフェノプリルから成るアンジオテンシン変換酵素（ＡＣＥ）の阻害薬の組み合わせの使用。
【請求項２】
ＰＤＥ５阻害薬がシルデナフィルクエン酸塩である、請求項１の使用。
【請求項３】
医薬品が、高血圧の治療のためのものである、請求項１の使用。
【請求項４】
５−〔２−エトキシ−５−（４−メチル−１−ピペラジニルスルホニル）フェニル〕−１−メチル−３−ｎ−プロピル−１,６−ジヒドロ−７Ｈ−ピラゾロ〔４,３−ｄ〕ピリミジン−７−オン（シルデナフィル）またはその製薬上受容できる塩から成るサイクリックグアノシンモノホスフェート特異的ホスホジエステラーゼ５型（ＰＤＥ５）阻害薬、および、ゾフェノプリルから成るアンジオテンシン変換酵素（ＡＣＥ）阻害薬を含む組合せ製剤。
【請求項５】
５−〔２−エトキシ−５−（４−メチル−１−ピペラジニルスルホニル）フェニル〕−１−メチル−３−ｎ−プロピル−１,６−ジヒドロ−７Ｈ−ピラゾロ〔４,３−ｄ〕ピリミジン−７−オン（シルデナフィル）またはその製薬上受容できる塩から成るサイクリックグアノシンモノホスフェート特異的ホスホジエステラーゼ５型（ＰＤＥ５）阻害薬、および、ゾフェノプリルから成るアンジオテンシン変換酵素（ＡＣＥ）阻害薬を含む、高血圧治療用の、同時に、分けてまたは順次に投与するための組合せ製剤。
【請求項６】
ａ）５−〔２−エトキシ−５−（４−メチル−１−ピペラジニルスルホニル）フェニル
〕−１−メチル−３−ｎ−プロピル−１,６−ジヒドロ−７Ｈ−ピラゾロ〔４,３−ｄ〕ピリミジン−７−オン（シルデナフィル）またはその製薬上受容できる塩から成るサイクリックグアノシンモノホスフェート特異的ホスホジエステラーゼ５型（ＰＤＥ５）阻害薬を含む第一の医薬組成物；
ｂ）ゾフェノプリルから成るアンジオテンシン変換酵素（ＡＣＥ）阻害薬を含む第二の医薬組成物；および、
ｃ）それらの組成物のための容器
を含むキットである高血圧治療用キット。
【手続補正書】
【提出日】平成18年5月31日(2006.5.31)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
(ａ)水素、Ｃ１−Ｃ５炭化水素、ベンゼン、トルエン又はそれらの混合物を含むＣ６−Ｃ７炭化水素及びＣ８＋炭化水素を含有する改質油を供給する工程、
(ｂ)前記改質油から水素の少なくとも一部を除去し、前記改質油よりも少ない水素含量を有する生成物を生成する工程
及び
(ｃ) メチル化反応域において、メチル化に有効な条件下、メチル化に有効な触媒の存在下で、メチル化剤を用いて、前記生成物中に存在するベンゼン、トルエン、又はそれらの混合物の少なくとも一部をメチル化し、前記改質油よりも高いキシレン含量を有する生成物を生成する工程
を含む、改質油からキシレンを製造する方法。
【請求項２】
工程(ｃ)の前の前記生成物から前記のＣ１−Ｃ５炭化水素の少なくとも一部を除去する工程をさらに含む、請求項１に記載の方法。
【請求項３】
工程(ｃ)の前の前記生成物から前記のＣ８＋炭化水素の少なくとも一部を除去する工程をさらに含む、請求項１又は請求項２に記載の方法。
【請求項４】
(ａ)芳香族化域において、芳香族化条件下で、ナフサの芳香族化に有効な触媒の存在下でナフサを芳香族化し、水素、Ｃ１−Ｃ５炭化水素、ベンゼン、トルエン又はそれらの混合物を含むＣ６−Ｃ７炭化水素及びＣ８＋炭化水素を含有する改質油を生成する工程、
(ｂ)前記改質油から水素の少なくとも一部を除去し、前記改質油よりも少ない水素含量を有する第一の生成物を生成する工程、
(ｃ)Ｃ１−Ｃ５炭化水素分離域において前記の第一の生成物からＣ１−Ｃ５炭化水素の少なくとも一部を除去し、前記の第一の生成物よりも少ないＣ１−Ｃ５炭化水素含量を有する第二の生成物を生成する工程、
(ｄ)Ｃ８＋炭化水素分離域において前記の第二の生成物からＣ８＋炭化水素の少なくとも一部を除去し、前記の第二の生成物よりも少ないＣ８＋炭化水素含量を有する第三の生成物を生成する工程、
(ｅ)前記の第三の生成物の少なくとも一部をメチル化反応域に移す工程、及び
(ｆ)前記メチル化反応域において、メチル化に有効な条件下、メチル化に有効な触媒の存在下で、メチル化剤を用いて、前記の第三の生成物中に存在するベンゼン、トルエン、又はそれらの混合物の少なくとも一部をメチル化し、前記改質油よりも高いキシレン含量を有する第四の生成物を生成する工程
を含む、ナフサからキシレンを製造するための、請求項１に記載の方法。
【請求項５】
メチル化が蒸気相において行われる、請求項１乃至４のいずれか１請求項に記載の方法。
【請求項６】
前記の第四の生成物の少なくとも一部を前記Ｃ１−Ｃ５炭化水素分離域に移し、前記の第四の生成物からＣ１−Ｃ５炭化水素を除去し、第四の生成物よりも低いＣ１−Ｃ５炭化水素含量を有する第五生成物を生成する工程、
前記第五の生成物の少なくとも一部を前記Ｃ８＋炭化水素分離域に移し、前記第五の生成物からＣ８＋炭化水素を除去し、第六の生成物を生成する工程、及び
前記の第六生成物からキシレンを取り出す工程
をさらに含む、請求項４に記載の方法。
【請求項７】
(ａ)芳香族化域において、芳香族化条件下で、ナフサの芳香族化に有効な触媒の存在下でナフサを芳香族化し、水素、Ｃ１−Ｃ５炭化水素、ベンゼン、トルエン又はそれらの混合物を含むＣ６−Ｃ７炭化水素及びＣ８＋炭化水素を含有する改質油を生成する工程、
(ｂ)前記改質油から水素の少なくとも一部を除去し、前記改質油よりも少ない水素含量を有する第一の生成物を生成する工程、
(ｃ)Ｃ８＋炭化水素分離域において前記の第一の生成物からＣ８＋炭化水素の少なくとも一部を除去し、前記の第一の生成物よりも少ないＣ８＋炭化水素含量を有する第二の生成物を生成する工程、
(ｄ)前記の第二の生成物の少なくとも一部をメチル化反応域に移す工程、及び
(ｅ)前記メチル化反応域において、メチル化に有効な条件下で、メチル化に有効な触媒の存在下で、メチル化剤を用いて、前記の第二の生成物中に存在するベンゼン、トルエン、又はそれらの混合物の少なくとも一部をメチル化し、前記改質油よりも多いキシレン含量を有する第三の生成物を生成する工程
を含む、ナフサからキシレンを製造するための、請求項１に記載の方法。
【請求項８】
前記の第三の生成物の少なくとも一部をＣ１−Ｃ５炭化水素分離域に移し、前記の第三の生成物からＣ１−Ｃ５炭化水素の少なくとも一部を除去し、前記の第三の生成物よりも少ないＣ１−Ｃ５炭化水素含量を有する第四の生成物を生成する工程、
前記の第四の生成物の少なくとも一部をＣ８＋炭化水素分離域に移し、前記の第四の生成物からＣ８＋炭化水素を除去し、第五の生成物を生成する工程及び
前記の第五の生成物からキシレンを取り出す工程
をさらに含む、請求項７に記載の方法。
【請求項９】
前記のメチル化剤を複数の供給地点により前記のメチル化反応域に供給する、請求項１乃至８のいずれか１請求項に記載の方法。
【請求項１０】
前記の触媒が中間細孔サイズ分子篩である。請求項１乃至９のいずれか１請求項に記載の方法。
【手続補正書】
【提出日】平成18年4月4日(2006.4.4)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式：
【化１】
2005529869.tif 000001
（式中、
Ｒ1およびＲ2は、それぞれ他から独立して、水素；非置換か、あるいはハロ−、アミノ−、モノ−もしくはジ−Ｃ1〜Ｃ5アルキルアミノ−、シアノ−、またはＣ1〜Ｃ5アルコキシ−で置換された、Ｃ1〜Ｃ22アルキル、Ｃ5〜Ｃ10シクロアルキル、カルボキシ−Ｃ1〜Ｃ22アルキル、カルボキシ−Ｃ6〜Ｃ10アリール、Ｃ6〜Ｃ10アリール、もしくはＣ6〜Ｃ10アリール−Ｃ1〜Ｃ5アルキル；カルバモイル；またはスルファモイルであるか；あるいは
Ｒ1およびＲ2が、それらに結合する窒素原子と一緒になって５〜７員の複素環基を形成し；
Ｒ3は、水素；またはＣ1〜Ｃ22アルキルであり；
Ｒ4は、水素；ヒドロキシ；Ｃ1〜Ｃ22アルキル；またはＣ1〜Ｃ22アルコキシである）
で示される化合物のＵＶフィルターとしての使用。
【請求項２】
Ｒ1が、水素である、請求項１記載の式（１）で示される化合物の製造方法であって、Ｒ3−で置換された２−（４−アミノフェニル）ベンゾチアゾールが、以下のスキーム：
【化２】
2005529869.tif 000002
（式中、Ｒ2、Ｒ3およびＲ4は、請求項１に定義したとおりである）によって、塩基を用いて適切なハロアルカン／ハロアラルカン（Ｒ2−Ｈａｌ）でアルキル化される製造方法。
【請求項３】
式（１）で示される化合物が、微粉砕形態で存在する、請求項１記載の式（１）で示される化合物の使用。
【請求項４】
少なくとも１つの、請求項１記載の式（１）で示される化合物を、化粧品として許容され得る担体または助剤と一緒に含む化粧品製剤。
【請求項５】
式：
【化４】
2005529869.tif 000003
（式中、
Ｒ'1は、水素；非置換か、あるいはハロ−、アミノ−、モノ−もしくはジ−Ｃ1〜Ｃ5アルキルアミノ−、シアノ−、またはＣ1〜Ｃ5アルコキシ−で置換されたＣ1〜Ｃ22アルキル；カルボキシ−Ｃ1〜Ｃ22アルキル；カルボキシ−Ｃ6〜Ｃ10アリール；Ｃ6〜Ｃ10アリール：もしくはＣ6〜Ｃ10アリール−Ｃ1〜Ｃ5アルキル；カルバモイル；またはスルファモイルであり；
Ｒ'2は、非置換、あるいはハロゲン、アミノ、モノ−もしくはジ−Ｃ1〜Ｃ5アルキルアミノ、シアノで、またはＣ1〜Ｃ5アルコキシで置換されたＣ5〜Ｃ22アルキルであり；
Ｒ'3は、水素；またはＣ1〜Ｃ22アルキルであり；
Ｒ'4は、水素；Ｃ1〜Ｃ22アルキル；またはＣ1〜Ｃ22アルコキシである）
で示される化合物。
【手続補正書】
【提出日】平成18年2月24日(2006.2.24)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】請求項１１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【請求項１１】
ポリマーの分子量が60kDaより大きくない、請求項10記載の方法。
【手続補正２】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】請求項１２
【補正方法】変更
【補正の内容】
【請求項１２】
ポリマーの分子量が15〜40kDaの範囲である、請求項10記載の方法。
【手続補正書】
【提出日】平成18年4月6日(2006.4.6)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式：
【化１】
2005529892.tif 000001
［式中、ＲはＣ１−Ｃ２０アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルアリール、Ｃ１−Ｃ６アルキル（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｎ，Ｎ−Ｃ１−Ｃ６ジアルキルアミン、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ピロリジン、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ピペリジン、Ｃ１−Ｃ６アルキル−モルホリンを表す］
で示される化合物またはその製薬上許容される塩。
【請求項２】
ＲがＣ１−Ｃ１０アルキルを表す、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒが２−エチルブチル、イソブチル、３−メチルブチル、デシルまたはエチルを表す、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒが２−エチルブチルを表す、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒがイソブチルを表す、請求項３に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒが３−メチルブチルを表す、請求項３に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒがデシルを表す、請求項３に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒがエチルを表す、請求項３に記載の化合物。
【請求項９】
（３Ｓ，４ａＲ，６Ｒ，８ａＲ）−６−［２−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−エチル］−１，２，３，４，４ａ，５，６，７，８，８ａ−デカヒドロ−イソキノリン−３−カルボン酸  ２−エチル−ブチルエステルまたはその製薬上許容される塩である化合物。
【請求項１０】
製薬上許容される塩がトリフルオロ酢酸塩である、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
（３Ｓ，４ａＲ，６Ｒ，８ａＲ）−６−［２−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−エチル］−１，２，３，４，４ａ，５，６，７，８，８ａ−デカヒドロ−イソキノリン−３−カルボン酸イソブチルエステルまたはその製薬上許容される塩である化合物。
【請求項１２】
製薬上許容される塩がトリフルオロ酢酸塩である、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
（３Ｓ，４ａＲ，６Ｒ，８ａＲ）−６−［２−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−エチル］−１，２，３，４，４ａ，５，６，７，８，８ａ−デカヒドロ−イソキノリン−３−カルボン酸  ３−メチルブチルエステルまたは製薬上許容される塩である化合物。
【請求項１４】
製薬上許容される塩がトリフルオロ酢酸塩である、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】
（３Ｓ，４ａＲ，６Ｒ，８ａＲ）−６−［２−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−エチル］−１，２，３，４，４ａ，５，６，７，８，８ａ−デカヒドロ−イソキノリン−３−カルボン酸デシルエステルまたはその製薬上許容される塩である化合物。
【請求項１６】
製薬上許容される塩がトリフルオロ酢酸塩である、請求項１５に記載の化合物。
【請求項１７】
（３Ｓ，４ａＲ，６Ｒ，８ａＲ）−６−［２−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−エチル］−１，２，３，４，４ａ，５，６，７，８，８ａ−デカヒドロ−イソキノリン−３−カルボン酸エチルエステルまたはその製薬上許容される塩である化合物。
【請求項１８】
製薬上許容される塩が塩酸塩である、請求項１７に記載の化合物。
【請求項１９】
（３Ｓ，４ａＲ，６Ｒ，８ａＲ）−６−［２−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−エチル］−１，２，３，４，４ａ，５，６，７，８，８ａ−デカヒドロ−イソキノリン−３−カルボン酸エチルエステル塩酸塩一水和物である化合物。
【請求項２０】
請求項１に記載の化合物と、製薬上許容される希釈剤またはキャリアとを含有する医薬組成物。
【請求項２１】
請求項１に記載の化合物と、製薬上許容される希釈剤またはキャリアとを含有する、疼痛または片頭痛の治療のための医薬組成物。
【請求項２２】
疼痛の治療のための医薬の製造における、請求項１に記載の化合物の使用。
【請求項２３】
片頭痛の治療のための医薬の製造における、請求項１に記載の化合物の使用。
【手続補正書】
【提出日】平成18年1月23日(2006.1.23)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
抱合体部分に結合して抱合体を形成する薬剤を含み、抱合体の放出の持続または遅延のための薬学的担体と共に製剤化され、抱合体は、ヒト結腸の内側を覆う上皮細胞の細胞膜において発現されるトランスポーターのVmaxが薬剤単独より高い薬学的組成物。
【請求項２】
抱合体が患者の結腸内で担体より放出され、トランスポーターを介して患者の結腸より血液循環中へと輸送される、請求項1記載の薬学的組成物。
【請求項３】
抱合体のVmaxが、薬剤単独のVmaxより少なくとも2倍高い、請求項1〜２のいずれか一項記載の薬学的組成物。
【請求項４】
薬学的担体がポリマー材料を含む、請求項1〜３のいずれか一項記載の薬学的組成物。
【請求項５】
ポリマー材料が、pHの変化、酵素への暴露または圧力の変化によって分解される、請求項4記載の薬学的組成物。
【請求項６】
薬剤が、切断可能な結合によって抱合体部分に結合して抱合体を形成する、請求項1〜5のいずれか一項記載の薬学的組成物。
【請求項７】
抱合体が、実質的にヒト小腸を経由して受動輸送されない、請求項1〜6のいずれか一項記載の薬学的組成物。
【請求項８】
薬剤が第2の抱合体部分に結合して修飾抱合体を形成し、修飾抱合体は、ヒト小腸の内側を覆う上皮細胞の細胞膜において発現されるトランスポーターのVmaxが抱合体単独より低い、請求項1〜6のいずれか一項記載の薬学的組成物。
【請求項９】
薬剤が第2の抱合体部分に結合して修飾抱合体を形成し、修飾抱合体は、ヒト小腸を受動輸送される能力が抱合体単独より低い、請求項1〜6のいずれか一項記載の薬学的組成物。
【請求項１０】
薬剤が第2の抱合体部分に結合して修飾抱合体を形成し、修飾抱合体は、ヒト小腸の内側を覆う上皮細胞の細胞膜において発現されるトランスポーターのVmaxが抱合体単独より高い、請求項1〜6のいずれか一項記載の薬学的組成物。
【請求項１１】
トランスポーターが、溶質キャリアートランスポーター、促進拡散トランスポーター、アクティブトランスポーターおよびポンプからなる群から選択される、請求項1〜10のいずれか一項記載の薬学的組成物。
【請求項１２】
薬剤が、ガバペンチン、プレガバリン、L-ドーパ、カルビドーパおよび薬学的に許容されうるそれらの塩から選択される、請求項1〜6のいずれか一項記載の薬学的組成物。
【請求項１３】
薬剤がガバペンチンであって、かつ抱合体がガバペンチンピバロキシメチルカルバメート、ガバペンチンフェニルアセトキシメチルカルバメートおよびガバペンチンベンゾイルオキシメチルカルバメートからなる群より選択される、請求項12記載の薬学的組成物。
【請求項１４】
トランスポーターが表1および表2に記載されているトランスポーターから選択される、請求項1〜13のいずれか一項記載の薬学的組成物。
【請求項１５】
トランスポーターが、ATBO、CAT-1、FATP4、MCT1、MCT4、NADC1、NADC2、OCTN2、PEPT1、PGT、RFC、SAT-1、SAT-6、SMVT、SUT2およびSVCT1からなる群から選択される、請求項1〜14のいずれか一項記載の薬学的組成物。
【請求項１６】
トランスポーターが、結腸の内側を覆う上皮細胞の頂端部細胞膜もしくは基底部細胞膜または両方を通過する輸送に影響を与える、請求項1〜15のいずれか一項記載の薬学的組成物。
【請求項１７】
抱合体部分に結合して抱合体を形成し、ヒトへの経口投与の際、ヒト結腸内に抱合体の少なくとも一部を放出する経口剤形の薬学的担体と共に製剤化される治療薬を含み、抱合体は、MCT1、MCT4およびSMVTから選択されるトランスポーターのVmaxが薬剤単独より高い薬学的組成物。
【請求項１８】
薬剤または抱合体が、ヒト小腸の内側を覆う上皮細胞の細胞膜において発現されるトランスポーターの基質ではない、請求項1または17記載の薬学的組成物。
【請求項１９】
薬剤または抱合体が、実質的にヒト小腸を経由して受動輸送されない、請求項1または17記載の薬学的組成物。
【請求項２０】
薬剤を抱合体部分に結合して抱合体を形成する段階であって、
抱合体は、ヒト結腸の内側を覆う上皮細胞の細胞膜において発現されるトランスポーターのVmaxが薬剤単独より高い段階、および
持続または遅延放出型薬学的組成物として、抱合体を薬学的担体と共に製剤化する段階
を含む、薬剤を製剤化する方法。
【請求項２１】
ヒト結腸において発現されるトランスポーターを発現する細胞を提供する段階であって、
トランスポーターが細胞の細胞膜に位置する段階、
細胞に薬剤、抱合体または抱合体部分を接触させる段階、および
薬剤、抱合体または抱合体部分がトランスポーターを介して細胞膜を通過するかどうかを判定する段階
を含む、経口送達のための薬剤、抱合体または抱合体部分をスクリーニングする方法。
【請求項２２】
薬剤、抱合体部分(存在する場合)または抱合体が、ヒト結腸の内側を覆う上皮細胞の細胞膜において発現されるトランスポーターの基質であることを判定するためにスクリーニングされる、請求項21記載の方法。
【請求項２３】
スクリーニングが、ヒト結腸の内側を覆う上皮細胞の細胞膜において発現されるトランスポーターを発現する細胞を提供する段階であって、
トランスポーターが提供した細胞の細胞膜に位置する段階、
提供した細胞に薬剤、抱合体または抱合体部分を接触させる段階、および
薬剤、抱合体または抱合体部分がトランスポーターを介して膜を通過するかどうかを判定する段階
を含む、請求項21または22記載の方法。
【手続補正書】
【提出日】平成17年10月24日(2005.10.24)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
ネジ溝付きの液体容器中の流体材料に混合させるあるいは前記液体材料と共に消費させる物質を貯蔵するための、液体容器用の蓋キャップであって、
ａ）前記液体容器のネック部のネジ溝と係合するネジ溝を内側に有するスカート部を含む主部材と、
ｂ）主部材と係合した貯蔵容器にして、液体容器中の液体材料に混合させるあるいは前記液体材料と共に消費させる物質を貯蔵するための、非孔開け性の画室を提供する貯蔵容器と、
ｃ）貯蔵容器と関連付けされ、貯蔵容器を閉鎖するための蓋手段と、
を含む蓋キャップ。
【請求項２】
主部材が、前記液体容器を閉じるためのキャップである請求項１の蓋キャップ。
【請求項３】
貯蔵容器が管状部材である請求項１の蓋キャップ。
【請求項４】
蓋手段を有する貯蔵容器を、弾発的にあるいはネジ溝により主部材に嵌装してなる請求項１の蓋キャップ。
【請求項５】
蓋手段がフリップ式のキャップである請求項４の蓋キャップ。
【請求項６】
蓋手段がネジ式のキャップである請求項４の蓋キャップ。
【請求項７】
物質が、液体材料と共に消費させるための錠剤を含んでいる請求項１の蓋キャップ。
【請求項８】
容器内の液体と混合するあるいは前記液体材料と共に消費させるための物質を貯蔵するための、再使用自在の蓋キャップ及びネジ溝付きのネックを有する液体容器であって、
ａ）前記液体容器のネック部のネジ溝と係合するネジ溝を内側に有するスカート部を含む主部材と、
ｂ）主部材と係合した貯蔵容器にして、液体容器中の液体材料に混合させるあるいは前記液体材料と共に消費させる物質を貯蔵するための、非孔開け性の画室を提供する貯蔵容器と、
ｃ）貯蔵容器と関連付けされ、貯蔵容器を閉鎖するための蓋手段と、
を含む液体容器。
【請求項９】
貯蔵容器が、主部材に弾発的に係合されあるいはネジ溝を介して係合される請求項８の液体容器。
【請求項１０】
蓋手段がフリップ式のものである請求項８の液体容器。
【請求項１１】
主部材が、液体容器をシールするためのキャップを含んでいる請求項８の液体容器。
【手続補正書】
【提出日】平成18年4月3日(2006.4.3)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
哺乳動物において血圧を降下させるためのカリウム塩を含む剤であって、哺乳動物に約１０ｍｍｏｌ／日ないし約３５ｍｍｏｌ／日の補充的な量のカリウム塩が投与される、前記剤。
【請求項２】
哺乳動物において高血圧症を治療または予防するためのカリウム塩を含む剤であって、哺乳動物に約１０ｍｍｏｌ／日ないし約３５ｍｍｏｌ／日の補充的な量のカリウム塩が投与される、前記剤。
【請求項３】
約１５ｍｍｏｌ／日ないし約３０ｍｍｏｌ／日のカリウム塩が哺乳動物に投与される、請求項１または２に記載の剤。
【請求項４】
約２０ｍｍｏｌ／日ないし約２５ｍｍｏｌ／日のカリウム塩が哺乳動物に投与される、請求項１または２に記載の剤。
【請求項５】
約２２ｍｍｏｌ／日ないし約２４ｍｍｏｌ／日のカリウム塩が哺乳動物に投与される、請求項１または２に記載の剤。
【請求項６】
カリウム塩が、塩化カリウム、クエン酸カリウム、炭酸水素カリウム、酒石酸カリウム、グルコン酸カリウム、および乳酸カリウムよりなる群から選択される、請求項１ないし５のいずれか１項に記載の剤。
【請求項７】
カリウム塩が塩化カリウムである、請求項６に記載の剤。
【請求項８】
カリウム塩が炭酸水素カリウムである、請求項６に記載の剤。
【請求項９】
少なくとも１個の錠剤の形である、請求項１ないし８のいずれか１項に記載の剤。
【請求項１０】
１日の異なる時刻に投与される複数個の錠剤の形である、請求項１ないし８のいずれか１項に記載の剤。
【請求項１１】
補助飲料（ｓｕｐｐｌｅｍｅｎｔｅｄ  ｂｅｖｅｒａｇｅ）または補助食品（ｓｕｐｐｌｅｍｅｎｔｅｄ  ｆｏｏｄｓｔｕｆｆ）の形である、請求項１ないし８のいずれか１項に記載の剤。
【請求項１２】
哺乳動物がヒトである、請求項１ないし１１のいずれか１項に記載の剤。
【請求項１３】
哺乳動物の平均動脈圧により測定して、哺乳動物の血圧を少なくとも約５％降下させる、請求項１ないし１２のいずれか１項に記載の剤。
【請求項１４】
哺乳動物に抗高血圧症化合物をも共投与する、請求項１ないし１３のいずれか１項に記載の剤。
【請求項１５】
抗高血圧症化合物が、利尿薬、不安療法薬、α遮断薬、β遮断薬、ＡＣＥ阻害薬、カルシウムチャンネル遮断薬、および血管拡張薬よりなる群から選択されるメンバーである、請求項１４に記載の剤。
【請求項１６】
１日分で約１０ｍｍｏｌないし約３５ｍｍｏｌの補充的な量のカリウム塩を供給するようにカリウム塩を補充した飲料。
【請求項１７】
１日分のカリウム塩約１５ｍｍｏｌないし約３０ｍｍｏｌを供給する、請求項１６に記載の飲料。
【請求項１８】
１日分のカリウム塩約２０ｍｍｏｌないし約２５ｍｍｏｌを供給する、請求項１６に記載の飲料。
【請求項１９】
１日分のカリウム塩約２２ｍｍｏｌないし約２４ｍｍｏｌを供給する、請求項１６に記載の飲料。
【請求項２０】
補充した水、果汁、野菜ジュース、炭酸飲料、スポーツ飲料、健康飲料、エリキシル、およびシロップよりなる群から選択される補助飲料である、請求項１６ないし１９のいずれか１項に記載の飲料。
【請求項２１】
オレンジジュース、リンゴジュース、ブドウジュース、グレープフルーツジュース、トマトジュース、ニンジンジュース、およびそのいずれかの組合わせよりなる群の少なくとも１つのメンバーを含む、請求項２０に記載の飲料。
【請求項２２】
カリウム塩が、塩化カリウム、クエン酸カリウム、炭酸水素カリウム、酒石酸カリウム、グルコン酸カリウム、および乳酸カリウムよりなる群から選択される、請求項１６ないし２１のいずれか１項に記載の飲料。
【請求項２３】
カリウム塩が塩化カリウムまたは炭酸水素カリウムである、請求項２２に記載の飲料。
【請求項２４】
１日分で約１０ｍｍｏｌないし約３５ｍｍｏｌのカリウム塩を供給するようにカリウム塩を補充した食品。
【請求項２５】
１日分のカリウム塩約１５ｍｍｏｌないし約３０ｍｍｏｌを供給する、請求項２４に記載の食品。
【請求項２６】
１日分のカリウム塩約２０ｍｍｏｌないし約２５ｍｍｏｌを供給する、請求項２４に記載の食品。
【請求項２７】
１日分のカリウム塩約２２ｍｍｏｌないし約２４ｍｍｏｌを供給する、請求項２４に記載の食品。
【請求項２８】
カリウム塩が、塩化カリウム、クエン酸カリウム、炭酸水素カリウム、酒石酸カリウム、グルコン酸カリウム、および乳酸カリウムよりなる群から選択される、請求項２４ないし２７のいずれか１項に記載の食品。
【請求項２９】
カリウム塩が塩化カリウムまたは炭酸水素カリウムである、請求項２８に記載の食品。
【請求項３０】
高血圧症の治療または予防のために使用される、請求項２２または２３に記載の飲料。
【請求項３１】
高血圧症の治療または予防のために使用される、請求項２８または２９に記載の飲料。
【請求項３２】
約１０ｍｍｏｌ／日ないし約３５ｍｍｏｌ／日の補充的な量のカリウム塩を供給する１日量の飲料または食品を摂取するように指示を添えた、請求項１６ないし２３のいずれか１項に記載の飲料、または請求項２４ないし２９のいずれか１項に記載の食品。
【請求項３３】
パッケージ内にあり、指示がパッケージに印刷された、請求項３２に記載の飲料または食品。
【請求項３４】
パケット内に包装され、パケット内容物が約１０ｍｍｏｌ／日ないし約３５ｍｍｏｌ／日の補充的な量のカリウム塩を含有する、飲料または食品。
【請求項３５】
パケットが、好ましくは気密に、シールされた、請求項３４に記載の飲料または食品。
【請求項３６】
請求項１６ないし２３または３２ないし３５のいずれか１項に記載の飲料の複数の集合体（ｃｏｌｌｅｃｔｉｏｎ）。
【請求項３７】
請求項２４ないし２９または３２ないし３５のいずれか１項に記載の食品の複数の集合体。
【請求項３８】
複数が７の倍数である、請求項３６または３７に記載の集合体。
【請求項３９】
１日当たり１つの飲料または食品を摂取するように指示を添えた、請求項３８に記載の集合体。
【請求項４０】
７の倍数のそれぞれ内において、飲料または食品に曜日の指示が標示され、各曜日が７つのうち１つのメンバーに表示された、請求項３９に記載の集合体。
【請求項４１】
複数のものを互いに結合させた、請求項３６ないし４０のいずれか１項に記載の集合体。
【請求項４２】
集合体の１つのメンバーを他のメンバーから手で分離できる、請求項４１に記載の集合体。
【請求項４３】
集合体の１つのメンバーを他のメンバーから引き離すことができる、請求項４２に記載の集合体。
【請求項４４】
さらに、第２の日用健康補助品を含む、請求項１６ないし２９および３２ないし４２のいずれか１項に記載の飲料、食品または集合体。