【手続補正書】
【提出日】平成17年10月17日(2005.10.17)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】  (i)5〜11個の塩基を含有し、少なくともその中の1個が置換または非置換O6-ベンジルグアニンであり、および(ii)ヒトアルキルトランスフェラーゼを不活性化する、一本鎖オリゴデオキシリボヌクレオチド。
【請求項２】  上記オリゴデオキシリボヌクレオチドが、7〜11個の塩基を含有する請求項１記載の一本鎖オリゴデオキシリボヌクレオチド。
【請求項３】  上記オリゴデオキシリボヌクレオチドが、9〜11個の塩基を含有する請求項２記載の一本鎖オリゴデオキシリボヌクレオチド。
【請求項４】  上記O6-ベンジルグアニンが、同一でもまたは異なっていてもよい、水素、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシアミノ、ヒドラジノ、アルキル、アリール、ニトロ、多環式芳香族アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、アリールオキシ、アシルオキシ、アシルオキシアルキル、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アシルアミノ、ウレイド、チオウレイド、カルボキシ、カルボキシアルキル、シアノ、シアノアルキル、C-ホルミル、C-アシル、ジアルコキシアルキル、およびSOnR1（式中、nは0〜3の整数であり、R1は水素、C1-C6アルキル、またはC1-C4アルキル置換もしくは非置換アリールである）からなる群より選ばれる1〜5個の置換基で置換されている、請求項１記載の一本鎖オリゴデオキシリボヌクレオチド。
【請求項５】  上記1〜5個の置換基が、独立して置換もしくは非置換である、請求項４記載の一本鎖オリゴデオキシリボヌクレオチド。
【請求項６】  上記ハロアルキルが1〜3個のハロ基で置換されたC2-C6直鎖またはC3-C6分枝鎖アルキルであり、上記アルキルがC2-C6直鎖またはC3-C6分枝鎖アルキルであり、上記アリールがC1-C8直鎖またはC3-C8分枝鎖アルキルで置換されており、上記多環式芳香族アルキルが2〜４個の芳香環とC1-C6直鎖またはC3-C6分枝鎖アルキルとを含有し、上記シクロアルキルがC3-C8シクロアルキルであり、上記アルケニルがC2-C6直鎖またはC4-C6分枝鎖アルケニルであり、上記アルキニルがC2-C6直鎖またはC4-C6分枝鎖アルキニルであり、上記ヒドロキシアルキルがC1-C6直鎖またはC3-C6分枝鎖ヒドロキシアルキルであり、上記アルコキシがC1-C8直鎖またはC3-C8分枝鎖アルコキシであり、上記アルコキシアルキルがC2-C8アルコキシアルキルであり、上記アシルオキシアルキルがC1-C6直鎖またはC3-C6分枝鎖アルキルを含有し、上記モノアルキルアミノおよび上記ジアルキルアミノがC1-C6直鎖またはC3-C6分枝鎖アルキルを含有し、上記カルボキシアルキルがC1-C6直鎖またはC3-C6分枝鎖アルキルを含有し、上記シアノアルキルがC1-C6直鎖またはC3-C6分枝鎖アルキルを含有し、および、上記ジアルコキシアルキルがC1-C6直鎖またはC3-C6分枝鎖アルコキシ（これらは同一でも異なっていてもよい）とC1-C6直鎖またはC3-C6分枝鎖アルキルとを含有するものである、請求項４記載の一本鎖オリゴデオキシリボヌクレオチド。
【請求項７】  中央の塩基が、置換または非置換O6-ベンジルグアニンである請求項１記載の一本鎖オリゴデオキシリボヌクレオチド。
【請求項８】  少なくとも１個のホスフェートが、修飾されている請求項１記載の一本鎖オリゴデオキシリボヌクレオチド。
【請求項９】  上記少なくとも１個のホスフェートが、メチルホスホネートまたはホスホロチオエートにより置き換えられている請求項８記載の一本鎖オリゴデオキシリボヌクレオチド。
【請求項１０】  上記少なくとも１個のホスフェートが、末端ホスフェートである請求項８記載の一本鎖オリゴデオキシリボヌクレオチド。
【請求項１１】  2個の末端のヌクレオシド間ホスフェートが、独立して置き換えられている請求項１０記載の一本鎖オリゴデオキシリボヌクレオチド。
【請求項１２】  O6-ベンジルグアニンにより不活性化されないか、またはO6-ベンジルグアニンによって上記一本鎖オリゴデオキシリボヌクレオチドによるよりも劣って不活性化されるかのいずれかである突然変異ヒトアルキルトランスフェラーゼも阻害する請求項１記載の一本鎖オリゴデオキシリボヌクレオチド。
【請求項１３】  上記オリゴデオキシリボヌクレオチドが5'-d(GAb6GCT)-3'、5'-d(TGAb6GCTG)-3'、5'-d(GTGAb6GCTGT)-3'、および5'-d(TGTGAb6GCTGTG)-3'からなる群より選ばれる請求項１記載の一本鎖オリゴデオキシリボヌクレオチド。
【請求項１４】  配列5'-dGAb6GCT-3'（ここでb6Gは、置換または非置換O6-ベンジルグアニンである）を含有する、ヒトアルキルトランスフェラーゼを不活性化する一本鎖オリゴデオキシリボヌクレオチド。
【請求項１５】  5〜11個の塩基からなり、少なくともその中の1個が置換または非置換O6-ベンジルグアニンである、ヒトアルキルトランスフェラーゼを不活性化する一本鎖オリゴデオキシリボヌクレオチド。
【請求項１６】  5個以上11個以下の置換または非置換塩基の長さであり、少なくとも1個の置換または非置換O6-ベンジルグアニン塩基を含有し、ヒトアルキルトランスフェラーゼを不活性化する一本鎖オリゴデオキシリボヌクレオチド。
【請求項１７】  置換または非置換O6-ベンジルグアニン塩基以外の5〜11個の塩基の少なくとも1個が置換されている請求項１６記載の一本鎖オリゴデオキシリボヌクレオチド。
【請求項１８】  少なくとも1個の修飾ヌクレオシド間ホスフェート結合を含有する請求項１６記載の一本鎖オリゴデオキシリボヌクレオチド。
【請求項１９】  2個以上の修飾ヌクレオシド間ホスフェート結合を含有する請求項１８記載の一本鎖オリゴデオキシリボヌクレオチド。
【請求項２０】  上記修飾ヌクレオシド間ホスフェート結合が、修飾末端ヌクレオシド間ホスフェート結合である請求項１８記載の一本鎖オリゴデオキシリボヌクレオチド。
【請求項２１】  上記修飾末端ヌクレオシド間ホスフェート結合が、メチルホスホネートまたはホスホロチオエートである請求項２０記載の一本鎖オリゴデオキシリボヌクレオチド。
【請求項２２】  5個以上11個以下の置換または非置換塩基の長さであり、少なくとも1個の置換または非置換O6-ベンジルグアニン塩基を含有し、ヒトアルキルトランスフェラーゼを不活性化する修飾一本鎖オリゴデオキシリボヌクレオチド。
【請求項２３】  複数の置換または非置換O6-ベンジルグアニン塩基を含有する請求項１記載の一本鎖オリゴデオキシリボヌクレオチド。
【請求項２４】  少なくとも3個の置換または非置換O6-ベンジルグアニン塩基を含有する請求項２３記載の一本鎖オリゴデオキシリボヌクレオチド。
【請求項２５】  少なくとも4個の置換または非置換O6-ベンジルグアニン塩基を含有する請求項２３記載の一本鎖オリゴデオキシリボヌクレオチド。
【請求項２６】  少なくとも5個の置換または非置換O6-ベンジルグアニン塩基を含有する請求項２３記載の一本鎖オリゴデオキシリボヌクレオチド。
【請求項２７】  複数の置換または非置換O6-ベンジルグアニン塩基を含有する請求項２記載の一本鎖オリゴデオキシリボヌクレオチド。
【請求項２８】  少なくとも3個の置換または非置換O6-ベンジルグアニン塩基を含有する請求項２７記載の一本鎖オリゴデオキシリボヌクレオチド。
【請求項２９】  少なくとも4個の置換または非置換O6-ベンジルグアニン塩基を含有する請求項２７記載の一本鎖オリゴデオキシリボヌクレオチド。
【請求項３０】  少なくとも5個の置換または非置換O6-ベンジルグアニン塩基を含有する請求項２７記載の一本鎖オリゴデオキシリボヌクレオチド。
【請求項３１】  請求項１〜３０のいずれかに記載の一本鎖オリゴデオキシリボヌクレオチドと、医薬的に許容し得る担体とを含有する組成物。
【請求項３２】  請求項１〜３０のいずれかに記載の一本鎖オリゴデオキシリボヌクレオチドを含有する、哺乳動物中の癌の化学療法的治療において、DNA中のグアニン残基のO6位をアルキル化する抗新生物アルキル化剤の効果を増強するための組成物であって、化学療法的増強量の前記一本鎖オリゴデオキシリボヌクレオチドが、該哺乳動物に有効量の抗新生物アルキル化剤と共投与される、組成物。
【請求項３３】  インビトロでの癌細胞の化学療法的接触において、DNA中のグアニン残基のO6位をアルキル化する抗新生物アルキル化剤の効果を増強する方法であって、該癌細胞に抗新生物アルキル化剤と、請求項１〜３０のいずれかに記載の一本鎖オリゴデオキシリボヌクレオチドとを共投与することを包含する方法。
【請求項３４】  請求項１〜３０のいずれかに記載の一本鎖オリゴデオキシリボヌクレオチドを含有する医薬品。
【請求項３５】  請求項１〜３０のいずれかに記載の一本鎖オリゴデオキシリボヌクレオチドを含有する腫瘍治療用薬剤。