【手続補正書】
【提出日】平成17年11月16日(2005.11.16)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉの化合物：
【化１】
2005510563.tif 000001
または該化合物の薬学的に受容可能な塩または溶媒和物であって、ここで：
Ａｒ１は、アリール、ヘテロアリール、（Ｒ７）ｐ−置換アリールまたは（Ｒ７）ｐ−置換ヘテロアリールであり、ここで、ｐは、１〜５の数であり、そしてｐが１より大きい場合、各々のＲ７は同じかまたは異なり得、そして各々のＲ７は、水素であるか、もしくは以下からなる群より独立して選択されるか：ＯＨ、アルコキシ、ＣＮ、ハロゲン、ＮＲ８Ｒ９、Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）Ｒ５、Ｎ（Ｒ８）Ｓ（Ｏ２）Ｒ５、Ｓ（Ｏ２）ＮＲ８Ｒ９、Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、ＯＣＦ３、ＣＦ３、Ｓ（Ｏ２）Ｒ５およびＣ（Ｏ）Ｒ５、または２つの隣接するＲ７が一緒に結合して、以下から選択されるアルキレンジオキシを形成し得るか：
【化２】
2005510563.tif 000002
、またはＡｒ１が（Ｒ７）ｐ−置換アリールである場合、Ｒ７および式ＩにおいてＡｒ１が結合していることが示されているフェニル環が、
【化３】
2005510563.tif 000003
により示されるようにＹにより架橋され得、
Ｒ１は、Ｈ、アルキル、アリール、アラルキル、アリールオキシアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、ヘテロアリール、（スチレニル）メチル、ヘテロアラルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、シクロアルキル（ここで、該アルキル、アラルキル、アリールオキシアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、ヘテロアラルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、およびシクロアルキルの各々は、非置換であり得るかまたは１つ以上のＲ７部分で必要に応じて置換され得、該１つ以上のＲ７部分は、同じかまたは異なり得る）、−Ｓ（Ｏ２）ＮＲ８Ｒ９、Ｓ（Ｏ２）Ｒ５、Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、Ｃ（Ｏ）Ｒ５、Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、（Ｒ７）ｐ−置換アリールまたは（Ｒ７）ｐ−置換ヘテロアリールであり、ここで、ｐは、１〜５の数であり、そしてｐが１より大きい場合、各々のＲ７は同じかまたは異なり得、そして各々のＲ７は、水素であるか、もしくは以下からなる群より独立して選択されるか：アルキル、シクロアルキル、ＯＨ、アルコキシ、ＣＮ、ハロゲン、ヘテロアリール、ＯＣ（Ｏ）ＯＨ；アリールオキシ、ＮＲ８Ｒ９、Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）Ｒ５、Ｎ（Ｒ８）Ｓ（Ｏ２）Ｒ５、Ｓ（Ｏ２）ＮＲ８Ｒ９、Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、ＯＣＦ３、ＣＦ３、ＳＲ５、Ｓ（Ｏ２）Ｒ５およびＣ（Ｏ）Ｒ５、または２つの隣接するＲ７が一緒に結合して、以下から選択されるアルキレンジオキシを形成し得：
【化４】
2005510563.tif 000004
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ８およびＲ９は、各々、同じかもしくは異なり得、そして各々独立して、Ｈまたはアルキルであるか、
またはＲ２およびＲ３が共に、アルキレンであり、そしてそれらが結合している炭素と一緒になって、３〜７員環を形成し；
Ｒ４は、Ｈ、アルキル、アラルキル、Ｒ５Ｃ（Ｏ）、Ｒ５Ｓ（Ｏ２）または
【化５】
2005510563.tif 000005
であり、；
Ｒ５は、アルキルまたはアリールであり；
Ｒ６は、アルキル、アラルキル、または（Ｒ７）ｐ−置換アラルキルであり、ここで、ｐは、１〜５の数であり、そしてｐが１より大きい場合、各々のＲ７は同じかもしくは異なり得、そして各々のＲ７は、水素であるか、もしくは以下からなる群より独立して選択され：ＯＨ、アルコキシ、ＣＮ、ハロゲン、ＮＲ８Ｒ９、Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）Ｒ５、Ｎ（Ｒ８）Ｓ（Ｏ２）Ｒ５、−Ｓ（Ｏ２）ＮＲ８Ｒ９、Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、ＯＣＦ３、ＣＦ３、Ｓ（Ｏ２）Ｒ５、およびＣ（Ｏ）Ｒ５、
Ｒ１０は、アリール、ヘテロアリール、（Ｒ７）ｐ−置換アリールまたは（Ｒ７）ｐ−置換ヘテロアリールであり、ここで、ｐは、１〜５の数であり、そしてｐが１より大きい場合、各々のＲ７は、同じまたは異なり得、そして各々のＲ７は、水素であるか、またはＯＨ、アルコキシ、ＣＮ、ハロゲン、ＮＲ８Ｒ９、Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）Ｒ５、Ｎ（Ｒ８）Ｓ（Ｏ２）Ｒ５、Ｓ（Ｏ２）ＮＲ８Ｒ９、Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、ＯＣＦ３、ＣＦ３、Ｓ（Ｏ２）Ｒ５、Ｃ（Ｏ）Ｒ５およびヘテロシクロアルキルからなる群より独立して選択されるか、またはＲ１０は、アルキレンもしくはヘテロアルキレンであり、ここで、該アルキレンもしくはヘテロアルキレンは、ＮＲ１０のＮに結合して、以下からなる群より選択される複素環式環を形成し：
【化６】
2005510563.tif 000006
Ｘは、Ｎ（Ｒ４）、Ｏ、Ｓ、Ｓ→Ｏ、Ｓ（Ｏ２）、Ｃ（Ｏ）またはＣＨ２であり；
Ｙは、Ｏ、ＣＨ２、Ｃ（Ｏ）、Ｎ（Ｈ）、Ｎ（Ｒ６）またはＳであり；
ｋは、０、１または２であり；
ｍは、０、１または２であり；
ｎは、０または２であり；
そして
ここで、該アルキル、アルキレン、ヘテロアルキレン、アリール、アラルキル、アルコキシ、アリールオキシ、アリールオキシアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリルおよびシクロアルキルの各々は、非置換であり得るか、または同じかもしくは異なり得る１つ以上のＲ７部分で必要に応じて置換され得る、化合物。
【請求項２】
式Ｉａの請求項１に記載の化合物：
【化７】
2005510563.tif 000007
または該化合物の薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物であって、ここで：
ｑは１または２であり；
Ｒ１は、Ｈ、アルキルまたはシクロアルキルであり；
Ｒ４は、Ｈまたはアルキルであり；
そして
Ｚは、１つまたは２つの置換基であり、該置換基は、同じかまたは異なり得、そしてハロゲン、ＣＦ３およびＯＣＦ３からなる群より独立して選択される、
化合物。
【請求項３】
式Ｉｂの請求項１に記載の化合物：
【化８】
2005510563.tif 000008
または該化合物の薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物であって、ここで：
ｑは１または２であり；
Ｚは、１つまたは２つの置換基であり、該置換基は、同じかまたは異なり得、そしてハロゲン、ＣＦ３およびＯＣＦ３からなる群より独立して選択される、
化合物。
【請求項４】
式Ｉｃの請求項１に記載の化合物：
【化９】
2005510563.tif 000009
または該化合物の薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物であって、ここで：
ｑは１または２であり；
Ｒは、Ｈ、アルキルまたはシクロアルキルであり；
そして
Ｚは、１つまたは２つの置換基であり、該置換基は、同じかまたは異なり得、そしてハロゲン、ＣＦ３およびＯＣＦ３からなる群より独立して選択される、
化合物。
【請求項５】
式Ｉｄの請求項１に記載の化合物：
【化１０】
2005510563.tif 000010
または該化合物の薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物であって、ここで：
ｑは１または２であり；
Ｒ１は、Ｈ、アルキルまたはシクロアルキルからなる群より独立して選択され；
そして
Ｚは、１つまたは２つの置換基であり、該置換基は、同じかまたは異なり得、そしてハロゲン、ＣＦ３およびＯＣＦ３からなる群より独立して選択される、
化合物。
【請求項６】
式Ｉｅの請求項１に記載の化合物：
【化１１】
2005510563.tif 000011
または該化合物の薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物であって、ここで：
ｑは１または２であり；
Ｚは、Ｃｌ、ＣＦ３およびＦからなる群より独立して選択される、
化合物。
【請求項７】
式Ｉｆの請求項１に記載の化合物：
【化１２】
2005510563.tif 000012
または該化合物の薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物であって、ここで：
Ｒは、ＣＨ３Ｃ（Ｏ）、ＣＨ３Ｓ（Ｏ２）、ＣＨ３ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）、（ＣＨ３ＣＨ２）２ＮＣ（Ｏ）、（ＣＨ３）２ＮＳ（Ｏ２）、ＣＨ３ＣＨ２ＮＨＳ（Ｏ２）およびシクロプロピルメチルからなる群より選択される、
化合物。
【請求項８】
以下：
【化１３】
2005510563.tif 000013
【化１４】
2005510563.tif 000014
【化１５】
2005510563.tif 000015
【化１６】
2005510563.tif 000016
【化１７】
2005510563.tif 000017
【化１８】
2005510563.tif 000018
【化１９】
2005510563.tif 000019
【化２０】
2005510563.tif 000020
【化２１】
2005510563.tif 000021
【化２２】
2005510563.tif 000022
【化２３】
2005510563.tif 000023
【化２４】
2005510563.tif 000024
【化２５】
2005510563.tif 000025
【化２６】
2005510563.tif 000026
【化２７】
2005510563.tif 000027
【化２８】
2005510563.tif 000028
からなる群より選択される、請求項１に記載の化合物または該化合物の薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
【請求項９】
大うつ病、躁うつ病、不安、精神分裂病および睡眠障害を処置するための組成物であって、該組成物は、治療有効量の少なくとも１つの請求項１に記載の化合物または該化合物の薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物を含有する、組成物。
【請求項１０】
大うつ病、躁うつ病、不安、精神分裂病および睡眠障害を処置するための組成物であって、該組成物は、治療有効量の少なくとも１つの請求項８に記載の化合物または該化合物の薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物を含有する、組成物。
【請求項１１】
代謝障害、摂食障害または糖尿病を処置するための組成物であって、該組成物は、有効量の少なくとも１つの請求項１に記載の化合物を含有する、組成物。
【請求項１２】
代謝障害、摂食障害または糖尿病を処置するための組成物であって、該組成物は、有効量の少なくとも１つの請求項８に記載の化合物を含有する、組成物。
【請求項１３】
前記摂食障害が過食症である、請求項１１に記載の組成物。
【請求項１４】
前記摂食障害が過食症である、請求項１２に記載の組成物。
【請求項１５】
前記代謝障害が、肥満である、請求項１１に記載の組成物。
【請求項１６】
前記代謝障害が、肥満である、請求項１２に記載の組成物。
【請求項１７】
肥満に関連する障害を処置するための組成物であって、該組成物は、治療有効量の少なくとも１つの請求項１に記載の化合物または該化合物の薬学的に受容可能な塩を含有する、組成物。
【請求項１８】
肥満に関連する障害を処置するための組成物であって、該組成物は、治療有効量の少なくとも１つの請求項８に記載の化合物または該化合物の薬学的に受容可能な塩を含有する、組成物。
【請求項１９】
前記肥満に関連する障害が、ＩＩ型糖尿病、インスリン耐性、高脂血症、および高血圧である、請求項１７に記載の組成物。
【請求項２０】
前記肥満に関連する障害が、ＩＩ型糖尿病、インスリン耐性、高脂血症、および高血圧である、請求項１８に記載の組成物。
【請求項２１】
摂食障害を処置するための組成物であって、該組成物は、
一定量の第一の化合物であって、該第一の化合物が、請求項１に記載の化合物または該化合物の薬学的に受容可能な塩である、第一の化合物；
一定量の少なくとも１つの追加の化合物であって、該追加の化合物（ｂ）は、抗肥満剤および／または食欲抑制剤（例えば、β３アゴニスト、甲状腺様作用薬、食欲抑制剤、およびＮＰＹアンタゴニスト）から選択される、追加の化合物、
を含み；
ここで、（ａ）および（ｂ）の化合物の量が、治療効果を生じる、組成物。
【請求項２２】
摂食障害を処置するための組成物であって、該組成物は、
一定量の第一の化合物であって、該第一の化合物が、請求項８に記載の化合物または該化合物の薬学的に受容可能な塩である、第一の化合物；
一定量の少なくとも１つの追加の化合物であって、該追加の化合物（ｂ）は、抗肥満剤および／または食欲抑制剤（例えば、β３アゴニスト、甲状腺様作用薬、食欲抑制剤、およびＮＰＹアンタゴニスト）から選択される、追加の化合物、
を含み；
ここで、（ａ）および（ｂ）の化合物の量が、治療効果を生じる、組成物。
【請求項２３】
以下：
第一の化合物または該化合物の薬学的に受容可能な塩であって、該第一の化合物は、請求項１に記載の化合物である、化合物；
一定量の少なくとも１つの追加の化合物であって、該追加の化合物（ｂ）は、抗肥満剤および／または食欲抑制剤（例えば、β３アゴニスト、甲状腺様作用薬、食欲抑制剤、およびＮＰＹアンタゴニスト）から選択される、化合物；ならびに
薬学的に受容可能なキャリア、
を含有する治療有効量の組成物を含む、薬学的組成物。
【請求項２４】
以下：
第一の化合物または該化合物の薬学的に受容可能な塩であって、該第一の化合物は、請求項８に記載の化合物である、第一の化合物；
一定量の少なくとも１つの追加の化合物であって、該追加の化合物（ｂ）は、抗肥満剤および／または食欲抑制剤（例えば、β３アゴニスト、甲状腺様作用薬、食欲抑制剤、およびＮＰＹアンタゴニスト）から選択される、追加の化合物；ならびに
薬学的に受容可能なキャリア、
を含有する治療有効量の組成物を含む、薬学的組成物。
【請求項２５】
以下：
第一の化合物または該化合物の薬学的に受容可能な塩であって、該第一の化合物は、請求項１に記載の化合物である、第一の化合物；
少なくとも１つの追加の化合物であって、該追加の化合物は、アルドースレダクターゼインヒビター、グリコーゲンホスホリラーゼインヒビター、ソルビトールデヒドロゲナーゼインヒビター、プロテインチロシンホスファターゼ１Ｂインヒビター、ジペプチジルプロテアーゼインヒビター、インスリン（経口でバイオアベイラブルであるインスリン調製物を含む）、インスリン模倣物、メトホルミン、アカルボース、ＰＰＡＲ−γリガンド（例えば、トログリタゾン、ロザグリタゾン、ピオグリタゾンまたはＧＷ−１９２９）、スルホニルウレア、グリパジド、グリブリド、およびクロルプロパミドから選択される、追加の化合物；ならびに
薬学的に受容可能なキャリア、
を含有する治療有効量の組成物を含む、薬学的組成物。
【請求項２６】
以下：
第一の化合物または該化合物の薬学的に受容可能な塩であって、該第一の化合物は、請求項８に記載の化合物である、第一の化合物；
少なくとも１つの追加の化合物であって、該追加の化合物は、アルドースレダクターゼインヒビター、グリコーゲンホスホリラーゼインヒビター、ソルビトールデヒドロゲナーゼインヒビター、プロテインチロシンホスファターゼ１Ｂインヒビター、ジペプチジルプロテアーゼインヒビター、インスリン（経口でバイオアベイラブルであるインスリン調製物を含む）、インスリン模倣物、メトホルミン、アカルボース、ＰＰＡＲ−γリガンド（例えば、トログリタゾン、ロザグリタゾン、ピオグリタゾンまたはＧＷ−１９２９）、スルホニルウレア、グリパジド、グリブリド、およびクロルプロパミドから選択される、追加の化合物；ならびに
薬学的に受容可能なキャリア、
を含有する治療有効量の組成物を含む、薬学的組成物。
【請求項２７】
少なくとも１つの薬学的に受容可能なキャリアと組み合わせた、治療有効量の少なくとも１つの請求項１に記載の化合物を含む薬学的組成物。
【請求項２８】
少なくとも１つの薬学的に受容可能なキャリアと組み合わせた、治療有効量の少なくとも１つの請求項８に記載の化合物を含む薬学的組成物。
【請求項２９】
薬学的組成物を作製するためのプロセスであって、該プロセスは、少なくとも１つの請求項１に記載の化合物と少なくとも１つの薬学的に受容可能なキャリアとを合わせる工程を包含する、プロセス。