【手続補正書】
【提出日】平成18年10月2日(2006.10.2)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
一般式（Ｉ）の化合物
【化１】
2006502209.tif 000001
式中：
Ａは、４-エチルフェニル-、４-イソプロピルフェニル、４-ｔｅｒｔ.-ブチルフェニル-、２-メチルフェニル-、３-メチルフェニル-、４-シクロプロピルフェニル、３-フルオロフェニル-、２-クロロフェニル-、３-クロロフェニル-、４-ブロモフェニル-、２-トリフルオロメチルフェニル-、３-トリフルオロメチルフェニル-、４-(1-ヒドロキシ-１-メチル-エチル)-フェニル-、３-クロロ-４-メチルフェニル-、２-メトキシ-４-メチルフェニル-、３,４-ジフルオロフェニル-、１,２,３,４-テトラヒドロイソキノリン-７-イル、２-メチル-１,２,３,４-テトラヒドロイソキノリン-７-イル、２-ホルミル-１,２,３,４-テトラヒドロイソキノリン-７-イル、フェニルエテニル-、１-ナフチル-、２-ナフチル-、３-メチル-ピリジン-２-イル、５-メチル-ピリジン-２-イル、５-イソプロピル-ピリジン-２-イル、６-ジメチルアミノ-ピリジン-３-イル、６-ブロモ-５-クロロ-ピリジン-３-イルまたは８-キノリニル-を表し;
Ｂは、フェニル、６員環のヘテロアリールまたは９員環−もしくは１０員環の二環式ヘテロアリール基を表し、これらの基は、未置換でも、または、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシ、低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、アミノ低級アルキル、アミノカルボニル
低級アルキル、スルホニルアミノ低級アルキル、低級アルケニル、低級アルコキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、シクロアルキルオキシ、アリールオキシ、アルアルキルオキシ、ヘテロシクリルオキシ、ヘテロシクリル低級アルキルオキシ、アミノ、アミノカルボニルまたはスルホニルアミノで、独立して、モノ-またはジ-置換されている;あるいはシクロヘキシル、３-ピペリジニルまたは４-ピペリジニル基、これらの基は未置換、またはヒドロキシ、低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、アミノカルボニル低級アルキル、スルホニルアミノ低級アルキル、アミノ、アミノカルボニルまたはスルホニルアミノでモノ-置換されている;但し、
Ａが２−メチルフェニルまたは４−ブロモフェニルを表す場合は、Ｂで表されるフェニル環は置換されている；
Ｒ１は、低級アルキル、シクロアルキル、ヒドロキシ低級アルキルまたはシアノ低級アルキルを表し;
Ｒ２は、低級アルキル、低級アルケニル、ヒドロキシ低級アルキル、アミノ低級アルキル、スルホニルアミノ低級アルキル、シクロアルキル;未置換フェニルまたはシアノ、ハロゲン、ヒドロキシ、低級アルキル、低級アルコキシ、シクロアルキルオキシ、アミノ、アミノ低級アルキル、アミノカルボニルまたはスルホニルアミノで、独立に、置換されたモノ-またはジ-置換フェニル;未置換の５-または６-員環ヘテロアリール基、またはシアノ、ハロゲン、ヒドロキシ、低級アルキル、低級アルコキシ、シクロアルキルオキシ、アミノ、アミノ低級アルキル、アミノカルボニルまたはスルホニルアミノで、独立に置換された、モノ-またはジ-置換５-または６−員環のヘテロアリール基;未置換の９-または１０-員環の二環式ヘテロアリール基、または、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシ、低級アルキル、低級アルコキシ、シクロアルキルオキシ、アミノ、アミノ低級アルキル、アミノカルボニルまたはスルホニルアミノで、独立に置換された、モノ-またはジ-置換９-または１０-員環の二環式ヘテロアリール基を表し;
および純粋エナンチオマー、エナンチオマー混合物、純粋ジアステレオマー、ジアステレオマー混合物、ジアステレオマーラセミ体、ジアステレオマーラセミ体混合物およびメソ形および医薬品として許容可能な塩類、溶媒コンプレックス、およびそれらの形態学的な形状。
【請求項２】
一般式（Ｉ）の化合物、ここで:
Ａは、４-エチルフェニル基を表し;
Ｂ、Ｒ１およびＲ２は請求項１で定義した意味を有し;
および純粋エナンチオマー、エナンチオマー混合物、純粋ジアステレオマー、ジアステレオマー混合物、ジアステレオマーラセミ体、ジアステレオマーラセミ体混合物およびメソ形および医薬品として許容可能な塩類、溶媒コンプレックス、およびそれらの形態学的
な形状。
【請求項３】
一般式(Ｉ）の化合物、ここで:
Ａは、４-イソプロピルフェニル基を表し;
Ｂ、Ｒ１およびＲ２は請求項１で定義した意味を有し;
および純粋エナンチオマー、エナンチオマー混合物、純粋ジアステレオマー、ジアステレオマー混合物、ジアステレオマーラセミ体、ジアステレオマーラセミ体混合物およびメソ形および医薬品として許容可能な塩類、溶媒コンプレックス、およびそれらの形態学的
な形状。
【請求項４】
一般式（Ｉ）の化合物、ここで:
Ａは、４-ｔｅｒｔ.-ブチルフェニル基を表し;
Ｂ、Ｒ１およびＲ２は請求項１で定義した意味を有し;
および純粋エナンチオマー、エナンチオマー混合物、純粋ジアステレオマー、ジアステレオマー混合物、ジアステレオマーラセミ体、ジアステレオマーラセミ体混合物およびメソ形および医薬品として許容可能な塩類、溶媒コンプレックス、およびそれらの形態学的な形状。
【請求項５】
一般式（Ｉ）の化合物、ここで:
Ａは２-メチルフェニル基を表し;
Ｂは、フェニル基が置換されていることを条件に、請求項１で定義した意味を有し;
Ｒ１およびＲ２は請求項１で定義した意味を有し;
および純粋エナンチオマー、エナンチオマー混合物、純粋ジアステレオマー、ジアステレオマー混合物、ジアステレオマーラセミ体、ジアステレオマーラセミ体混合物およびメソ形および医薬品として許容可能な塩類、溶媒コンプレックス、およびそれらの形態学的な形状。
【請求項６】
一般式（Ｉ）の化合物、ここで:
Ａは３-メチルフェニル基を表し;
Ｂ、Ｒ１およびＲ２は、請求項１で定義した意味を有し;
および純粋エナンチオマー、エナンチオマー混合物、純粋ジアステレオマー、ジアステレオマー混合物、ジアステレオマーラセミ体、ジアステレオマーラセミ体混合物およびメソ形および医薬品として許容可能な塩類、溶媒コンプレックス、およびそれらの形態学的な
形状。
【請求項７】
一般式（Ｉ）の化合物、ここで:
Ａは、４-(１-ヒドロキシ-１-メチル-エチル)-フェニル基を表し;
Ｂ、Ｒ１およびＲ２は、請求項１で定義した意味を有し;
および純粋エナンチオマー、エナンチオマー混合物、純粋ジアステレオマー、ジアステレオマー混合物、ジアステレオマーラセミ体、ジアステレオマーラセミ体混合物およびメソ形および医薬品として許容可能な塩類、溶媒コンプレックス、およびそれらの形態学的な形状。
【請求項８】
一般式（Ｉ）の化合物、ここで:
Ａは、３-クロロ-４-メチルフェニル基を表し;
Ｂ、Ｒ１およびＲ２は、請求項１で定義した意味を有し;
および純粋エナンチオマー、エナンチオマー混合物、純粋ジアステレオマー、ジアステレオマー混合物、ジアステレオマーラセミ体、ジアステレオマーラセミ体混合物およびメソ形および医薬品として許容可能な塩類、溶媒コンプレックス、およびそれらの形態学的な形状。
【請求項９】
一般式（Ｉ）の化合物、ここで:
Ａは、２-ホルミル-１,２,３,４-テトラヒドロイソキノリン-７-イル基を表し;
Ｂ、Ｒ１およびＲ２は、請求項１で定義した意味を有し;
および純粋エナンチオマー、エナンチオマー混合物、純粋ジアステレオマー、ジアステレオマー混合物、ジアステレオマーラセミ体、ジアステレオマーラセミ体混合物およびメソ形および医薬品として許容可能な塩類、溶媒コンプレックス、およびそれらの形態学的な形状。
【請求項１０】
一般式（Ｉ）の化合物、ここで:
Ａは、２-ナフチル基を表し;
Ｂ、Ｒ１およびＲ２は、請求項１で定義した意味を有し;
および純粋エナンチオマー、エナンチオマー混合物、純粋ジアステレオマー、ジアステレオマー混合物、ジアステレオマーラセミ体、ジアステレオマーラセミ体混合物およびメソ形および医薬品として許容可能な塩類、溶媒コンプレックス、およびそれらの形態学的な形状。
【請求項１１】
一般式（Ｉ）の化合物、ここで：
Ａは、３-メチル-ピリジン-２-イル基を表す;
Ｂ、Ｒ１及びＲ２は請求項１で定義した意味を有し;
および純粋エナンチオマー、エナンチオマー混合物、純粋ジアステレオマー、ジアステレオマー混合物、ジアステレオマーラセミ体、ジアステレオマーラセミ体混合物およびメソ形および医薬品として許容可能な塩類、溶媒コンプレックス、およびそれらの形態学的な形状。
【請求項１２】
一般式（Ｉ）の化合物、ここで:
Ａは、５-イソプロピル-ピリジン-２-イル基を表し;
Ｂ、Ｒ１およびＲ２は請求項１で定義した意味を表し;
および純粋エナンチオマー、エナンチオマー混合物、純粋ジアステレオマー、ジアステレオマー混合物、ジアステレオマーラセミ体、ジアステレオマーラセミ体混合物およびメソ形および医薬品として許容可能な塩類、溶媒コンプレックス、およびそれらの形態学的な形状。
【請求項１３】
一般式（Ｉ）の化合物、ここで:
Ａは、６-ジメチルアミノ-ピリジン-３-イル基を表し;
Ｂ、Ｒ１およびＲ２は請求項１で定義した意味を有し;
および純粋エナンチオマー、エナンチオマー混合物、純粋ジアステレオマー、ジアステレオマー混合物、ジアステレオマーラセミ体、ジアステレオマーラセミ体混合物およびメソ形および医薬品として許容可能な塩類、溶媒コンプレックス、およびそれらの形態学的な形状。
【請求項１４】
下記化合物からなる群から選ばれる請求項１の化合物：
２-[(４-ｔｅｒｔ-ブチル-ベンゼンスルホニル)-ｐ-トリル-アミノ]-Ｎ,Ｎ-ジエチル-アセトアミド;
２-[(４-ｔｅｒｔ-ブチル-ベンゼンスルホニル)-(４-メトキシ-フェニル)-アミノ]-Ｎ,Ｎ-ジエチル-アセトアミド;
２-[(４-ｔｅｒｔ-ブチル-ベンゼンスルホニル)-(３-メトキシ-フェニル)-アミノ]-Ｎ,Ｎ-ジエチル-アセトアミド;
２-[(４-ｔｅｒｔ-ブチル-ベンゼンスルホニル)-m-トリル-アミノ]-Ｎ,Ｎ-ジエチル-アセトアミド;
２-[(６-ジメチルアミノ-ピリジン-３-スルホニル)-ｐ-トリル-アミノ]-Ｎ-エチル-Ｎ-ピリジン-２-イルメチル-アセトアミド;
Ｎ-ベンジル-２-[(４-ｔｅｒｔ-ブチル-ベンゼンスルホニル)-ｐ-トリル-アミノ]-Ｎ-エチル-アセトアミド;
２-[(４-ｔｅｒｔ-ブチル-ベンゼンスルホニル)-ｐ-トリル-アミノ]-Ｎ-エチル-Ｎ-ピリジン-４-イルメチル-アセトアミド;
Ｎ,Ｎ-ジエチル-２-[(２-メトキシ-フェニル)-(トルエン-２-スルホニル)-アミノ]-アセトアミド;
Ｎ-ベンジル-Ｎ-エチル-２-[(６-メトキシ-ピリジン-３-イル)-(トルエン-２-スルホニル)-アミノ]-アセトアミド;
Ｎ-ベンジル-Ｎ-エチル-２-[(２-メトキシ-フェニル)-(トルエン-２-スルホニル)-アミノ]-アセトアミド;
Ｎ-ベンジル-２-[(４-ｔｅｒｔ-ブチル-ベンゼンスルホニル)-(２-メトキシ-フェニル)-アミノ]-Ｎ-エチル-アセトアミド;
Ｎ-ベンジル-Ｎ-エチル-２-[(６-メトキシ-ピリジン-３-イル)-(ナフタレン-２-スルホニル)-アミノ]-アセトアミド;
２-[(４-ｔｅｒｔ-ブチル-ベンゼンスルホニル)-ｐ-トリル-アミノ]-Ｎ-エチル-Ｎ-(２-ヒドロキシ-エチル)-アセトアミド;
２-[(３-クロロ-４-メチル-ベンゼンスルホニル)-ｐ-トリル-アミノ]-Ｎ,Ｎ-ジエチル-アセトアミド;
Ｎ-ベンジル-２-[(４-ｔｅｒｔ-ブチル-ベンゼンスルホニル)-ｐ-トリル-アミノ]-Ｎ-(２-ヒドロキシ-エチル)-アセトアミド;
２-[(４-ｔｅｒｔ-ブチル-ベンゼンスルホニル)-ｐ-トリル-アミノ]-Ｎ-(２-シアノ-エチル)-Ｎ-エチル-アセトアミド;
２-[(４-ｔｅｒｔ-ブチル-ベンゼンスルホニル)-ｐ-トリル-アミノ]-Ｎ-エチル-Ｎ-ピリジン-２-イルメチル-アセトアミド;
２-[(４-ｔｅｒｔ-ブチル-ベンゼンスルホニル)-ｐ-トリル-アミノ]-Ｎ-エチル-Ｎ-ピリジン-３-イルメチル-アセトアミド;
２-[(４-ｔｅｒｔ-ブチル-ベンゼンスルホニル)-ｐ-トリル-アミノ]-Ｎ-エチル-Ｎ-(６-メチル-ピリジン-２-イルメチル)-アセトアミド;
２-[(４-ｔｅｒｔ-ブチル-ベンゼンスルホニル)-ｐ-トリル-アミノ]-Ｎ-エチル-Ｎ-チアゾール-２-イルメチル-アセトアミド;
２-[(４-ｔｅｒｔ-ブチル-ベンゼンスルホニル)-(３-ジメチルアミノ-フェニル)-アミノ]-Ｎ,Ｎ-ジエチル-アセトアミド;
２-[(４-ｔｅｒｔ-ブチル-ベンゼンスルホニル)-(３-ジメチルアミノ-フェニル)-アミノ]-Ｎ-エチル-Ｎ-ピリジン-２-イルメチル-アセトアミド;
２-[(４-ｔｅｒｔ-ブチル-ベンゼンスルホニル)-(３-ジメチルアミノ-フェニル)-アミノ]-Ｎ-エチル-Ｎ-(６-メチル-ピリジン-２-イルメチル)-アセトアミド;
２-[(４-ｔｅｒｔ-ブチル-ベンゼンスルホニル)-ｐ-トリル-アミノ]-Ｎ-エチル-Ｎ-(３-ヒドロキシ-ベンジル)-アセトアミド;
２-[(４-ｔｅｒｔ-ブチル-ベンゼンスルホニル)-(１H-インダゾール-６-イル)-アミノ]-Ｎ-エチル-Ｎ-(６-メチル-ピリジン-２-イルメチル)-アセトアミド;
２-[(４-ｔｅｒｔ-ブチル-ベンゼンスルホニル)-(１H-インダゾール-６-イル)-アミノ]-Ｎ-エチル-Ｎ-ピリジン-２-イルメチル-アセトアミド;
２-[(４-ｔｅｒｔ-ブチル-ベンゼンスルホニル)-ｐ-トリル-アミノ]-Ｎ-(２-ヒドロキシ-エチル)-Ｎ-ピリジン-２-イルメチル-アセトアミド;
２-[(４-ｔｅｒｔ-ブチル-ベンゼンスルホニル)-(３-ジメチルアミノ-フェニル)-アミノ]-Ｎ-(２-ヒドロキシ-エチル)-Ｎ-ピリジン-２-イルメチル-アセトアミド;
２-[(４-ｔｅｒｔ-ブチル-ベンゼンスルホニル)-ｐ-トリル-アミノ]-Ｎ-シクロプロピル-Ｎ-(３-メトキシ-ベンジル)-アセトアミド;
２-[(４-ｔｅｒｔ-ブチル-ベンゼンスルホニル)-(３-ジメチルアミノ-フェニル)-アミノ]-Ｎ-シクロプロピル-Ｎ-(３-メトキシ-ベンジル)-アセトアミド;
Ｎ-エチル-２-[(２-メトキシ-フェニル)-(トルエン-２-スルホニル)-アミノ]-Ｎ-チアゾール-２-イルメチル-アセトアミド;
Ｎ-ベンジル-Ｎ-(２-ヒドロキシ-エチル)-２-[(２-メトキシ-フェニル)-(トルエン-２-スルホニル)-アミノ]-アセトアミド;
Ｎ-エチル-２-[(２-メトキシ-フェニル)-(トルエン-２-スルホニル)-アミノ]-Ｎ-ピリジン-２-イルメチル-アセトアミド;
Ｎ-エチル-Ｎ-(３-ヒドロキシ-ベンジル)-２-[(２-メトキシ-フェニル)-(トルエン-２-スルホニル)-アミノ]-アセトアミド;
Ｎ-エチル-２-[(６-メトキシ-ピリジン-３-イル)-(トルエン-２-スルホニル)-アミノ]-Ｎ-(６-メチル-ピリジン-２-イルメチル)-アセトアミド;
Ｎ-ベンジル-Ｎ-(２-ヒドロキシ-エチル)-２-[(６-メトキシ-ピリジン-３-イル)-(トルエン-２-スルホニル)-アミノ]-アセトアミド;
Ｎ-エチル-２-[(６-メトキシ-ピリジン-３-イル)-(トルエン-２-スルホニル)-アミノ]-Ｎ-ピリジン-３-イルメチル-アセトアミド;
Ｎ-エチル-２-[(６-メトキシ-ピリジン-３-イル)-(トルエン-２-スルホニル)-アミノ]-Ｎ-ピリジン-２-イルメチル-アセトアミド;
Ｎ-エチル-２-[(２-メトキシ-フェニル)-(３-メチル-ピリジン-２-スルホニル)-アミノ]-Ｎ-(６-メチル-ピリジン-２-イルメチル)-アセトアミド;
Ｎ-ベンジル-Ｎ-エチル-２-[(２-メトキシ-フェニル)-(３-メチル-ピリジン-２-スルホニル)-アミノ]-アセトアミド;
２-[(４-ｔｅｒｔ-ブチル-ベンゼンスルホニル)-(６-メチル-ピリジン-３-イル)-アミノ]-Ｎ-エチル-Ｎ-ピリジン-２-イルメチル-アセトアミド;
Ｎ-ベンジル-２-[(４-ｔｅｒｔ-ブチル-ベンゼンスルホニル)-(６-メチル-ピリジン-３-イル)-アミノ]-Ｎ-エチル-アセトアミド;
Ｎ-エチル-２-[(６-メトキシ-ピリジン-３-イル)-(３-メチル-ピリジン-２-スルホニル)-
アミノ]-Ｎ-(６-メチル-ピリジン-２-イルメチル)-アセトアミド;
Ｎ-ベンジル-Ｎ-エチル-２-[(６-メトキシ-ピリジン-３-イル)-(３-メチル-ピリジン-２-スルホニル)-アミノ]-アセトアミド;
【請求項１５】
オレキシンの役割に関連する疾患の治療のための、請求項１乃至１４のいずれか一つに記載の一種又は一種以上の化合物、又は医薬品として許容可能なそれらの塩、及び通常の担体物質及び補助剤を含有する医薬組成物。
【請求項１６】
摂食障害、睡眠障害、心臓血管障害、癌、疼痛、うつ病、不安、精神分裂症、神経変性疾患または高熱症候群の治療のための、請求項１乃至１４のいずれか一つに記載の一種または一種以上の化合物、または医薬品として許容可能なそれらの塩、および通常の担体物質および補助剤を含有する医薬組成物。
【請求項１７】
オレキシンの役割に関連する疾患の治療のための薬剤として使用するための請求項１乃至１４のいずれか一つに記載の化合物、または医薬品として許容可能なそれらの塩。
【請求項１８】
摂食障害、睡眠障害、心臓血管障害、癌、疼痛、うつ病、不安、精神分裂症、神経変性疾患または高熱症候群の治療のための薬剤として使用するための、請求項１乃至１４のいずれか一つに記載の化合物、または医薬品として許容可能なそれらの塩。