【手続補正書】
【提出日】平成18年10月5日(2006.10.5)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】  以下の構造を有する化合物：
【化１】
2002529469.tif 000001
およびその立体異性体および薬学的に受容可能な塩
ここで、
ｎは１または２である；
ｍは０、１、２または３である；
ＸはＮまたはＣＲ’である；
Ｒはそれぞれの場合において、独立してＣ１−６アルキル、Ｃ３−６アルケニル、Ｃ１−６アルキリデニルまたはＣ１−６アルキルＡｒである任意の置換基である；
Ｒ’は、水素、ハロゲン、またはＣ１−６アルキルである；
Ｒ１は、−Ｃ（Ｈ）０，１（Ｒ３）（Ｒ４）、−ＣＨ２Ｃ≡ＣＨ、または−ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２である；
Ｒ２は、水素またはＣ１−６アルキルである；
Ｒ３は、水素、ケト、Ｃ１−６アルキル、モノまたはジ（Ｃ３−６シクロアルキル）メチル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ３−６アルケニル、ヒドロキシＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルカルボニルオキシＣ１−６アルキルまたはＣ１−６アルキルオキシＣ１−６アルキルである、そして
Ｒ４は、水素、Ａｒ１、Ｃ１−６アルキルＡｒ１、ＯＡｒ１、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシ、Ｃ３−６シクロアルキル、モノ−またはジ（Ｃ３−６シクロアルキル）メチル、Ｃ３−６アルケニル、Ｃ３−６アルキニル、Ｃ１−６アルキルオキシＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシＡｒ１、ヒドロキシＣ１−６アルキル、チエニルＣ１−６アルキル、フラニルＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルチオＣ１−６アルキル、モルホリニル、モノ−またはジ（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、アミノ、（Ｃ１−６アルキル）アミノ、ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノ、（Ｃ１−６アルキルＡｒ１）アミノ、（Ｃ１−６アルキル）（Ａｒ１）アミノ、Ｃ１−６アルキルカルボニルＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルカルボニルオキシＣ１−６アルキル、スルホニル（Ｃ１−８アルキル）、Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、フタルイミド、Ａｒ１、ＯＡｒ１、ＮＨＡｒ１、Ｃ（＝Ｏ）Ａｒ１、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＡｒ１または−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２で置換されるＣ１−８アルキル、あるいは式−（Ｃ１−６アルカンジイル）−Ｙ−（ＣＯ）０，１−Ａｒ１（ＹはＯ、ＮＨまたは直接結合である）のラジカルであるか、あるいは
Ｒ３およびＲ４は、それらが結合する炭素原子と一緒になって、Ｃ５−８シクロアルキル、Ｃ５−８シクロアルケニル、Ｃ３−１２複素環、フェニル、ナフチル、またはＡｒ１に融合されるＣ５−８シクロアルキルを形成し、これらの各々は、独立してＣ１−６アルキルから選択される１つ以上の置換基で必要に応じて置換される；
Ａｒはフェニル、ナフチルまたは芳香族Ｃ３−１２複素環であり、各々は独立して以下：ハロ、Ｃ１−６アルキル、トリフルオロメチル、Ｏ（トリフルオロメチル）、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ１−６アルキルオキシ、フェニルオキシ、ベンゾキシ、Ｃ１−６アルキルチオ、ニトロ、アミノ、モノ−またはジ（Ｃ１−６アルキル）アミノ、（Ｃ１−６アルキル）（Ｃ１−６アルカノイル）アミノまたはピペリジニルから選択される１、２、または３個の置換基で必要に応じて置換されるか、あるいはここで、２つの置換基が一緒になって、酸素、窒素またはおよび硫黄から独立して選択されるヘテロ原子と置換される１、２または３個の炭素原子を有するＣ１−６アルキリジニルまたはＣ１−６アルキリデニルである；そして
Ａｒ１はフェニル、ナフチルまたは芳香族Ｃ３−１２複素環であり、これらの各々は、独立して以下：ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシ、ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノ、ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、トリフルオロメチルスルホニル（Ｃ１−６アルキル）、およびモルホリニルで置換されるＣ１−６アルキルから選択される１、２、または３個の置換基で必要に応じて置換される。
【請求項２】  ｎは１である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】  以下の構造を有する、請求項２に記載の化合物：
【化２】
2002529469.tif 000002
【請求項４】  以下の構造を有する、請求項２に記載の化合物：
【化３】
2002529469.tif 000003
【請求項５】  ｎは２である、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】  以下の構造を有する、請求項５に記載の化合物：
【化４】
2002529469.tif 000004
【請求項７】  ｍは０である、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】  以下の構造を有する、請求項７に記載の化合物：
【化５】
2002529469.tif 000005
【請求項９】  以下の構造を有する、請求項７に記載の化合物：
【化６】
2002529469.tif 000006
【請求項１０】  ｍは１である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】  以下の構造を有する、請求項１０に記載の化合物：
【化７】
2002529469.tif 000007
【請求項１２】  以下の構造を有する、請求項１０に記載の化合物：
【化８】
2002529469.tif 000008
【請求項１３】  以下の構造を有する、請求項１０に記載の化合物：
【化９】
2002529469.tif 000009
【請求項１４】  ＸはＣＲ’であり、そしてＲ’は水素である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１５】  ＸはＮである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１６】  ＲはＣ１−６アルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１７】  Ｒはメチルまたはエチルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１８】  Ｒはエチルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１９】  Ａｒが以下である、請求項１に記載の化合物：２，４，６−トリメチルフェニル、２−クロロ−４−メチルフェニル、２−クロロ−４−メトキシフェニル、２−ブロモ−４−メチルフェニル、２−メチル−４−クロロフェニル、２−メチル−４−ブロモフェニル、２−ブロモ−４−イソプロピルフェニル、２，４−ジクロロフェニル、２，６−ジメチル−４−ブロモフェニル、４−クロロフェニル、２，４−ジメトキシフェニル、２，４−ジメチルフェニル、２−メトキシフェニル、３−メトキシフェニル、４−メトキシフェニル、２−メチル−４−メトキシフェニル、３，４−ジメトキシフェニル、３，５−ジメトキシフェニル、４−トリフルオロメチルフェニル、２，４，６−トリフルオロフェニル、２−メチル−４−Ｎ（エチル）２フェニル、２−ブロモ−４−（ＯＣＦ３）フェニル、４−ジメチルアミノ−２−メチルピリジン−３−イル、４−ジメチルアミノ−６−メチルピリジン−３−イル、４−ジメチルアミノピリジン−３−イル、４−Ｎ（ＣＨ３）（Ａｃ）フェニル、５−メチルイソキサゾール−３−イル、３，４−メチレンジオキシフェニルまたは３，４−エチレンジオキシフェニル。
【請求項２０】  Ａｒが以下である、請求項１に記載の化合物：２，４，６−トリメチルフェニル、２−メチル−４−クロロフェニル、２−クロロ−４−メチルフェニル、２，４−ジクロロフェニル、２，６−ジメチル−４−ブロモフェニル、２−ブロモ−４−メチルフェニル、４−メトキシフェニルまたは４−クロロフェニル。
【請求項２１】  Ｒ１が以下である、請求項１に記載の化合物：
メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソ−プロピル、ｎ−ブチル、イソ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、イソ−ペンチル、ｎｅｏ−ペンチル、−ＣＨ（エチル）２、−ＣＨ（ｎ−プロピル）２、−ＣＨ（ｎ−ブチル）２、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３、−ＣＨ（メチル）（ＣＨ２ＯＣＨ３）、−ＣＨ（エチル）（ＣＨ２ＯＣＨ３）、−ＣＨ（ｎ−プロピル）（ＣＨ２ＯＣＨ３）、−ＣＨ（ｎ−ブチル）（ＣＨ２ＯＣＨ３）、−ＣＨ（ｔｅｒｔ−ブチル）（ＣＨ２ＯＣＨ３）、−ＣＨ（ＣＨ２ＯＣＨ３）２、−ＣＨ（ベンジル）（ＣＨ２ＯＣＨ３）、−ＣＨ（４−クロロベンジル）（ＣＨ２ＯＣＨ３）、−ＣＨ（ＣＨ２ＯＣＨ３）（ＣＨ２ＣＨ２ＳＣＨ３）、−ＣＨ（エチル）（ＣＨ２Ｏベンジル）、−ＣＨ（メチル）（エチル）、−ＣＨ（メチル）（ｎ−プロピル）、−ＣＨ（メチル）（ｎ−ブチル）、−ＣＨ（メチル）（ｎ−ペンチル）、−ＣＨ（メチル）（ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２）、−ＣＨ（エチル）（ｎ−プロピル）、−ＣＨ（エチル）（ｎ−ブチル）、−ＣＨ（エチル）（ｎ−ペンチル）、−ＣＨ（ｎ−プロピル）（ｎ−ブチル）、−ＣＨ（ｎ−プロピル）（ｎ−ペンチル）、シクロプロピル、シクロブチル、シクロヘキシル、２−メチルシクロヘキシル、３−メチルシクロヘキシル、１，２，３，４−テトラヒドロナフチル（１および２）、ベンジル、２−クロロベンジル、−ＣＨ（メチル）（ベンジル）、−ＣＨ（エチル）（ベンジル）、−ＣＨ（ｎ−プロピル）（ベンジル）、−ＣＨ（ｎ−ブチル）（ベンジル）、−ＣＨ２（シクロプロピル）、−ＣＨ２（シクロブチル）、−ＣＨ２ＣＨ（メチル）ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ（エチル）ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２Ｃ（メチル）３、−ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）エチル、−Ｃ（＝Ｏ）シクロプロピル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨベンジル、−Ｃ（＝Ｏ）メチル、−Ｃ（＝Ｏ）ベンジル、−Ｃ（＝Ｏ）フェニル、−Ｃ（＝Ｏ）エチル、−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）Ｏエチル、−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ（フェニル）エチル、−Ｃ（＝Ｏ）ピリジル、−Ｃ（＝Ｏ）（４−Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）フェニル、−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ２Ｏメチル、−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ（エチル）２、−Ｃ（＝Ｏ）ｎ−ブチル、−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２（メチル）２、−Ｃ（＝Ｏ）ｎ−プロピル、−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２フェニル、−ＣＨ２ピリジル、−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨフェニル、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）Ｏエチル、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２フェニル、−ＣＨ２ＣＨ２−Ｎ−フタルイミド、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）Ｏエチル、−ＣＨ２ＣＨ２Ｏエチル、−ＣＨ２ＣＨ（メチル）２、−ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）Ｏエチル、−ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ピロジノフェニル（ｐｙｒｒｏｈｄｉｎｏｐｈｅｎｙｌ）、−ＣＨ２ＣＨ２Ｏフェニル、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−Ｎ−フタルイミド、−ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）Ｏｔ−ブチル、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ（メチル）２、−ＣＨ２−４−（ＳＯ２ＣＨ３）フェニル、−ＣＨ２ＣＨ２ピロリルおよびベンジル。
【請求項２２】  Ｒ１が以下である、請求項１に記載の化合物：−ＣＨ（エチル）２、−ＣＨ（ｎ−プロピル）２、−ＣＨ（エチル）（ｎ−ブチル）または−ＣＨ（エチル）（ｎ−ペンチル）。
【請求項２３】  請求項１に記載の化合物および薬学的に受容可能なキャリアを含有する薬学的組成物。
【請求項２４】  ＣＲＦの過分泌を示す障害の処置の必要のある温血動物において、前記薬学的組成物の有効量を該温血動物に投与することによって該障害を処置する方法において使用するための請求項２３に記載の薬学的組成物。
【請求項２５】  前記障害が発作である、請求項２４に記載の薬学的組成物。
【請求項２６】  前記障害が、うつ病、不安障害、恐慌性障害、強迫性障害、異常攻撃、不安定狭心症、反応性高血圧症、神経性食欲不振症、過食症、腸過敏性症候群、炎症性腸疾患、ストレス誘発免疫抑制、炎症、クッシング疾患、物質乱用または禁断症状、点頭痙攣、あるいは癲癇である、請求項２４に記載の薬学的組成物。
【請求項２７】
前記化合物が、以下の構造：
【化１０】
2002529469.tif 000010
のうちの１つを有する、請求項１に記載の化合物。