【手続補正書】
【提出日】平成17年8月24日(2005.8.24)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】請求項１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【請求項１】  次の一般式（Ｉ）：
【化１】
2001517657.tif 000001
［ここで、
Ｒ1は次式：
−Ｓ（Ｏ）x−［Ａ］−［Ｂ］−ＣＯＲ6
｛ここで、
ｘは０、１又は２に等しく、
−［Ａ］−は１〜１２個の炭素原子を含有する線状又は分岐状の飽和又は不飽和の非環式炭化水素から誘導される２価の基を表わし、
［Ｂ］はフェニル基、ＣＨ（Ｚ）基又は単結合を表わし、ここで、（Ｚ）は水素原子、下記の基：
（Ｄ）0-6−ＮＲａＲｂ、（Ｄ）0-6−ＮＨ−ＳＯ2−Ｒｃ、
（Ｄ）0-6−ＮＨ−ＣＯ2−Ｒｃ、（Ｄ）0-6−ＮＨ−ＣＯ−Ｒｃ、
（Ｄ）0-6−ＮＨ−ＳＯ2−ＮＨ−Ｒｃ、（Ｄ）0-6−ＮＨ−ＣＯ−ＮＨ−Ｒｃ、
（Ｄ）0-6−ＣＯ2−Ｒｃ、（Ｄ）0-6−ＳＯ2−Ｒｃ、（Ｄ）0-6−ＣＯ−Ｒｃ
又は（Ｄ）0-6−Ｒｃ
（ここで、（Ｄ）0-6は０〜６個の炭素原子を含有する線状又は分岐状の飽和又は不飽和の非環式炭化水素から誘導される２価の基であり、
Ｒａ、Ｒｂ及びＲｃは水素原子、（ＣＨ2）0-3−Ａｒ基（ここで、Ａｒは６〜１８個の炭素原子を含有する炭素環式アリール基を表わす）、（ＣＨ2）0-3−Ｈｅｔ基（ここで、Ｈｅｔは１〜９個の炭素原子を含有し且つ酸素、窒素及び硫黄原子から選択される１〜５個の複素原子を含有する飽和又は不飽和の芳香族又は非芳香族複素環から誘導される基を表わす）、（ＣＨ2）0-3−Ａｌｋ基（ここで、Ａｌｋは１〜１２個の炭素原子を含有する飽和又は不飽和の線状、分岐状又は環状の非芳香族炭化水素から誘導される基を表わす）（Ｈｅｔ、Ａｒ及びＡｌｋは非置換でも又は置換されていてもよい）を表わし、
或いはＲａ及びＲｂはそれらが結合している窒素原子と共に飽和又は不飽和の芳香族又は非芳香族の含窒素複素環（これは酸素、窒素及び硫黄原子から選択される１個以上の複素原子を含有し得る。この基は置換又は非置換であってよい）を表わす）
を表わし、
Ｒ6はヒドロキシル基、Ｏ−Ａｌｋ、Ｏ−Ａｒ、ＮＨ2 、ＮＨ−Ａｌｋ、Ｎ（Ａｌｋ）2基又はＬ若しくはＤ−アミノ酸の残基（ここで、Ａｌｋ及びＡｒは上で定義した通りであり、置換又は非置換であってよい）を表わす｝
の基を表わし、
Ｒ2及びＲ3は、同一であっても異なっていてもよく、水素原子、ヒドロキシル基、Ｏ−Ａｌｋ基又はＯ−（ＣＨ2）0-3−Ａｒ基（ここで、Ａｌｋ及びＡｒは上で定義した通りである）を表わすか、或いはＲ2及びＲ3は一緒になって−Ｏ−（ＣＲｄＲｅ）n−Ｏ型（ここで、ｎは１〜５の整数であり、Ｒｄ及びＲｅは互いに独立して水素原子、１〜６個の炭素原子を含有するアルキル基又はフェニル基を表わす）の環を形成し、
Ｒ4は水素原子、ハロゲン原子、ヒドロキシル、アミノ、ニトロ、シアノ、ＣＦ3、１〜１２個の炭素原子を含有するアシル若しくはアシルオキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキルチオ、アルコキシ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ジアルキルアミノアルキル又はジアルキルアミノアルキルオキシ基（これらの基で、アルキル基は１〜６個の炭素原子を含有する）を表わし、
Ｒ5は水素原子、ヒドロキシル基、ハロゲン原子、Ｏ−Ａｌｋ基又はＯ−（ＣＨ2）0-3−Ａｒ基（ここで、Ａｌｋ及びＡｒは上で定義した通りである）を表わし、
Ｇは
・次式Ｇ１：
【化２】
2001517657.tif 000002
（ここで、Ｒｈは水素原子又は前記のような（Ａｌｋ）基を表わし、（Ｈｅｔ'）は次式：
【化３】
2001517657.tif 000003
（ここで、（Ｈ）は、Ｎ＝Ｃ−ＮＨ−単位と一緒になって１〜９個の炭素原子を含有し且つ酸素、窒素及び硫黄原子から選択される２〜５個の複素原子を含有する単環式又は二環式の芳香族又は非芳香族複素環の残基を形成する。この基は置換又は非置換であってよい）
の複素環である）
の基か、又は
・−ＮＲａＲｂ基（基Ｇ２）（ここで、Ｒａ及びＲｂは上で定義した通りである）か、又は
・前記のような（Ｈｅｔ）基（基Ｇ３）か、又は
・−ＮＲｈ−Ｃ（＝Ｘ）−ＮＨＲｃ基（基Ｇ４）（ここで、Ｘは硫黄若しくは酸素原子又はＮＨであり、Ｒｈ及びＲｃは上で定義した通りである）か、又は
・−ＮＲｈ−ＳＯ2Ｒｃ基（基Ｇ５）（ここで、Ｒｈ及びＲｃは上で定義した通りである）
のいずれかを表わし、
点線は、随意の第二の結合を表わし、
Ｒ1、Ｒ2及びＲ3は三環の８、９又は１０の位置にあることができる］
の化合物並びにそれらの酸及び塩基との付加塩並びにそれらのエステル。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０００２
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０００２】
本発明の主題は、次の一般式（Ｉ）：
【化１５】
2001517657.tif 000004
［ここで、
Ｒ1は次式：
−Ｓ（Ｏ）x−［Ａ］−［Ｂ］−ＣＯＲ6
｛ここで、
ｘは０、１又は２に等しく、
−［Ａ］−は１〜１２個の炭素原子を含有する線状又は分岐状の飽和又は不飽和の非環式炭化水素から誘導される２価の基を表わし、
［Ｂ］はフェニル基、ＣＨ（Ｚ）基又は単結合を表わし、ここで、（Ｚ）は水素原子、下記の基：
（Ｄ）0-6−ＮＲａＲｂ、（Ｄ）0-6−ＮＨ−ＳＯ2−Ｒｃ、
（Ｄ）0-6−ＮＨ−ＣＯ2−Ｒｃ、（Ｄ）0-6−ＮＨ−ＣＯ−Ｒｃ、
（Ｄ）0-6−ＮＨ−ＳＯ2−ＮＨ−Ｒｃ、（Ｄ）0-6−ＮＨ−ＣＯ−ＮＨ−Ｒｃ、
（Ｄ）0-6−ＣＯ2−Ｒｃ、（Ｄ）0-6−ＳＯ2−Ｒｃ、（Ｄ）0-6−ＣＯ−Ｒｃ
又は（Ｄ）0-6−Ｒｃ
（ここで、（Ｄ）0-6は０〜６個の炭素原子を含有する線状又は分岐状の飽和又は不飽和の非環式炭化水素から誘導される２価の基であり、
Ｒａ、Ｒｂ及びＲｃは水素原子、（ＣＨ2）0-3−Ａｒ基（ここで、Ａｒは６〜１８個の炭素原子を含有する炭素環式アリール基を表わす）、（ＣＨ2）0-3−Ｈｅｔ基（ここで、Ｈｅｔは１〜９個の炭素原子を含有し且つ酸素、窒素又は硫黄原子から選択される１〜５個の複素原子を含有する飽和又は不飽和の芳香族又は非芳香族複素環から誘導される基を表わす）、（ＣＨ2）0-3−Ａｌｋ基（ここで、Ａｌｋは１〜１２個の炭素原子を含有する飽和又は不飽和の線状、分岐状又は環状の非芳香族炭化水素から誘導される基を表わす）（Ｈｅｔ、Ａｒ及びＡｌｋは非置換でも又は置換されていてもよい）を表わし、
或いはＲａ及びＲｂはそれらが結合している窒素原子と共に飽和又は不飽和の芳香族又は非芳香族の含窒素複素環（これは酸素、窒素及び硫黄原子から選択される１個以上の複素原子を含有し得る。この基は置換又は非置換であってよい）を表わす）
を表わし、
Ｒ6はヒドロキシル基、Ｏ−Ａｌｋ、Ｏ−Ａｒ、ＮＨ2 、ＮＨ−Ａｌｋ、Ｎ（Ａｌｋ）2基又はＬ若しくはＤ−アミノ酸の残基（ここで、Ａｌｋ及びＡｒは上で定義した通りであり、置換又は非置換であってよい）を表わす｝
の基を表わし、
Ｒ2及びＲ3は、同一であっても異なっていてもよく、水素原子、ヒドロキシル基、Ｏ−Ａｌｋ基又はＯ−（ＣＨ2）0-3−Ａｒ基（ここで、Ａｌｋ及びＡｒは上で定義した通りである）を表わすか、或いはＲ2及びＲ3は一緒になって−Ｏ−（ＣＲｄＲｅ）n−Ｏ型（ここで、ｎは１〜５の整数であり、Ｒｄ及びＲｅは互いに独立して水素原子、１〜６個の炭素原子を含有するアルキル基又はフェニル基を表わす）の環を形成し、
Ｒ4は水素原子、ハロゲン原子、ヒドロキシル、アミノ、ニトロ、シアノ、ＣＦ3、１〜１２個の炭素原子を含有するアシル若しくはアシルオキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキルチオ、アルコキシ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ジアルキルアミノアルキル又はジアルキルアミノアルキルオキシ基（これらの基で、アルキル基は１〜６個の炭素原子を含有する）を表わし、
Ｒ5は水素原子、ヒドロキシル基、ハロゲン原子、Ｏ−Ａｌｋ基又はＯ−（ＣＨ2）0-3−Ａｒ基（ここで、Ａｌｋ及びＡｒは上で定義した通りである）を表わし、
Ｇは
・次式Ｇ１：
【化１６】
2001517657.tif 000005
（ここで、Ｒｈは水素原子又は前記のような（Ａｌｋ）基を表わし、（Ｈｅｔ'）は次式：
【化１７】
2001517657.tif 000006
（ここで、（Ｈ）は、Ｎ＝Ｃ−ＮＨ−単位と一緒になって１〜９個の炭素原子を含有し且つ酸素、窒素及び硫黄原子から選択される２〜５個の複素原子を含有する単環式又は二環式の芳香族又は非芳香族複素環の残基を形成する。この基は置換又は非置換であってよい）
の複素環である）
の基か、又は
・−ＮＲａＲｂ基（基Ｇ２）（ここで、Ｒａ及びＲｂは上で定義した通りである）か、又は
・前記のような（Ｈｅｔ）基（基Ｇ３）か、又は
・−ＮＲｈ−Ｃ（＝Ｘ）−ＮＨＲｃ基（基Ｇ４）（ここで、Ｘは硫黄若しくは酸素原子又はＮＨであり、Ｒｈ及びＲｃは上で定義した通りである）か、又は
・−ＮＲｈ−ＳＯ2Ｒｃ基（基Ｇ５）（ここで、Ｒｈ及びＲｃは上で定義した通りである）
のいずれかを表わし、
点線は、随意の第二の結合を表わし、
Ｒ1、Ｒ2及びＲ3は三環の８、９又は１０の位置にあることができる］
の化合物並びにそれらの酸及び塩基との付加塩並びにそれらのエステルにある。