【手続補正書】
【提出日】平成18年1月31日(2006.1.31)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
2005533018.tif 000001
［式中、
ＡおよびＢの一方は水素を示し、他方は置換されていてもよい縮合三環式ヘテロアリール基を示し；
Ｘは、ＳまたはＯであり；
Ｒ5は、Ｈ、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ5−Ｃ6シクロアルキル、またはＣＨＲ3ＯＣＯＣ1−Ｃ6アルキルであり；
Ｒ3は、水素、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ5−Ｃ6シクロアルキル、置換されていてもよいアリール、または置換されていてもよいヘテロアリールである］
で示される化合物またはその医薬上許容される塩もしくはインビボ加水分解性エステル。
【請求項２】
三環式ヘテロアリール基が式：
【化２】
2005533018.tif 000002
［式中、Ｚ1、Ｚ2、Ｚ3、Ｚ4、Ｚ5、Ｚ6およびＺ7は、独立して、ＣＲ2、Ｎ、Ｏ、ＳまたはＮ−Ｒ1であり（ただし、Ｚ1〜Ｚ7のうち１つは分子の残部と結合する炭素原子である）；
Ｒ1は、Ｈ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリールまたは単環式もしくは二環式飽和複素環、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル（ただし、Ｎと直接結合している炭素原子には二重結合も三重結合も存在すべきではない）；置換されていてもよいペルフルオロアルキル、−Ｓ(Ｏ)p置換されていてもよいアルキルまたはアリール（ここで、ｐは０〜２である）、置換されていてもよい−Ｃ＝Ｏヘテロアリール、置換されていてもよい−Ｃ＝Ｏアリール、置換されていてもよい−Ｃ＝Ｏアルキル、置換されていてもよい−Ｃ＝Ｏシクロアルキル、置換されていてもよい−Ｃ＝Ｏ単環式または二環式飽和複素環、置換されていてもよいＣ1−Ｃ6アルキルアリール、置換されていてもよいＣ1−Ｃ6アルキルヘテロアリール、置換されていてもよいアリール−Ｃ1−Ｃ6アルキル、置換されていてもよいヘテロアリール−Ｃ1−Ｃ6アルキル、置換されていてもよいＣ1−Ｃ6アルキル単環式または二環式飽和複素環、炭素数８〜１６の置換されていてもよいアリールアルケニル、−ＣＯＮＲ6Ｒ7、−ＳＯ2ＮＲ6Ｒ7、置換されていてもよいアリールアルキルオキシアルキル、置換されていてもよい−アルキル−Ｏ−アルキル−アリール、置換されていてもよい−アルキル−Ｏ−アルキル−ヘテロアリール、置換されていてもよいアリールオキシアルキル、置換されていてもよいヘテロアリールオキシアルキル、置換されていてもよいアリールオキシアリール、置換されていてもよいアリールオキシヘテロアリール、置換されていてもよいＣ1−Ｃ6アルキルアリールオキシアリール、置換されていてもよいＣ1−Ｃ6アルキルアリールオキシヘテロアリール、置換されていてもよいアルキルアリールオキシアルキルアミン、置換されていてもよいアルコキシカルボニル、置換されていてもよいアリールオキシカルボニル、または置換されていてもよいヘテロアリールオキシカルボニルであり；
Ｒ2は、水素、置換されていてもよいＣ1−Ｃ6アルキル、置換されていてもよいＣ2−Ｃ6アルケニル、置換されていてもよいＣ2−Ｃ6アルキニル、ハロゲン、シアノ、Ｎ−Ｒ6Ｒ7、置換されていてもよいＣ1−Ｃ6アルコキシ、ヒドロキシ；置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、ＣＯＯＲ6、置換されていてもよいアルキルアリールオキシアルキルアミン、置換されていてもよいアリールオキシ、置換されていてもよいヘテロアリールオキシ、置換されていてもよいＣ3−Ｃ6アルケニルオキシ、置換されていてもよいＣ3−Ｃ6アルキニルオキシ、Ｃ1−Ｃ6アルキルアミノ−Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、アルキレンジオキシ、置換されていてもよいアリールオキシ−Ｃ1−Ｃ6アルキルアミン、Ｃ1−Ｃ6ペルフルオロアルキル、Ｓ(Ｏ)q−置換されていてもよいＣ1−Ｃ6アルキル、Ｓ(Ｏ)q−置換されていてもよいアリール（ここで、ｑは０、１または２である）、ＣＯＮＲ6Ｒ7、グアニジノまたは環状グアニジノ、置換されていてもよいアルキルアリール、置換されていてもよいアリールアルキル、置換されていてもよいＣ1−Ｃ6アルキルヘテロアリール、置換されていてもよいヘテロアリール−Ｃ1−Ｃ6アルキル、置換されていてもよいＣ1−Ｃ6アルキル単環式または二環式飽和複素環、炭素数８〜１６の置換されていてもよいアリールアルケニル、ＳＯ2ＮＲ6Ｒ7、置換されていてもよいアリールアルキルオキシアルキル、置換されていてもよいアリールオキシアルキル、置換されていてもよいヘテロアリールオキシアルキル、置換されていてもよいアリールオキシアリール、置換されていてもよいアリールオキシヘテロアリール、置換されていてもよいヘテロアリールオキシアリール、置換されていてもよいＣ1−Ｃ6アルキルアリールオキシアリール、置換されていてもよいＣ1−Ｃ6アルキルアリールオキシヘテロアリール、置換されていてもよいアリールオキシアルキル、置換されていてもよいヘテロアリールオキシアルキル、または置換されていてもよいアルキルアリールオキシアルキルアミンであり；
Ｒ6およびＲ7は、独立して、Ｈ、置換されていてもよいＣ1−Ｃ6アルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいＣ1−Ｃ6アルキルアリール、置換されていてもよいアリールアルキル、置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、置換されていてもよいＣ1−Ｃ6アルキルヘテロアリールであるか、または、Ｒ6およびＲ7は一緒になって、Ｎ−Ｒ1、Ｏ、およびＳ(Ｏ)n（ここで、ｎは０〜２である）から選択される１または２個のヘテロ原子を有していてもよい３〜７員飽和環系を形成することができ；
Ｙ1、Ｙ2、Ｙ3およびＹ4は、独立して、ＣまたはＮであり得る］
で示される基である、請求項１記載の化合物。
【請求項３】
三環式ヘテロアリール基が
【化３】
2005533018.tif 000003
［式中、Ｚ1、Ｚ2、Ｚ3、Ｚ4、Ｚ5、Ｚ6、Ｚ7およびＺ8は、独立して、ＣＲ2、Ｎ、Ｏ、ＳまたはＮ−Ｒ1であり（ただし、Ｚ1−Ｚ8のうち１つは分子の残部と結合する炭素原子である）；Ｒ1、Ｒ2、Ｒ6、Ｒ7、Ｙ1、Ｙ2、Ｙ3およびＹ4は請求項２における定義と同じである］
で示される基である、請求項１記載の化合物。
【請求項４】
三環式ヘテロアリール基が
【化４】
2005533018.tif 000004
［式中、Ｚ1、Ｚ2、Ｚ3、Ｚ4、Ｚ5、Ｚ6、Ｚ7およびＺ8は、独立して、ＣＲ2、Ｎ、Ｏ、ＳまたはＮ−Ｒ1であり（ただし、Ｚ1〜Ｚ8のうち１つは分子の残部と結合する炭素原子である）；Ｒ1、Ｒ2、Ｒ6、Ｒ7、Ｙ1、Ｙ2、Ｙ3およびＹ4は、請求項２における定義と同じである］
で示される基である、請求項１記載の化合物。
【請求項５】
三環式ヘテロアリール基が
【化５】
2005533018.tif 000005
［式中、Ｚ1、Ｚ2、Ｚ3、Ｚ4、Ｚ5、Ｚ6、Ｚ7、Ｚ8およびＺ9は、独立して、ＣＲ2、Ｎ、Ｏ、ＳまたはＮ−Ｒ1であり（ただし、Ｚ1〜Ｚ9のうち１つは分子の残部と結合する炭素原子である）；Ｒ1、Ｒ2、Ｒ6、Ｒ7、Ｙ1、Ｙ2、Ｙ3およびＹ4は、請求項２における定義と同じである］
で示される基である、請求項１記載の化合物。
【請求項６】
三環式ヘテロアリール基が
【化６】
2005533018.tif 000006
［式中、Ｚ1、Ｚ2、Ｚ3およびＺ4は、独立して、ＣＲ2、Ｎ、Ｏ、ＳまたはＮ−Ｒ1であり（ただし、Ｚ1〜Ｚ4のうち１つは分子の残部と結合する炭素原子である）；
Ｗ1、Ｗ2およびＷ3は、独立して、ＣＲ4Ｒ4、Ｓ(Ｏ)r（ｒは０〜２である）、Ｏ、またはＮ−Ｒ1であり（ただし、Ｓ−Ｓ、Ｓ−ＯまたはＯ−Ｏ結合形成は、飽和環を形成するようには生じ得ない）；Ｒ1、Ｒ2、Ｒ6、Ｒ7、Ｙ1、Ｙ2、Ｙ3およびＹ4は、請求項２における定義と同じであり；
Ｒ4は、Ｈ、置換されていてもよいＣ1−Ｃ6アルキル、ＯＨ（ただし、Ｒ4が２つともＯＨである場合はない）、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、−Ｓ−Ｃ1−Ｃ6アルキル、ＣＯＯＲ6、−ＮＲ6Ｒ7、−ＣＯＮＲ6Ｒ7であるか；またはＲ4Ｒ4は、一緒になって＝Ｏであってもよいか、または、Ｒ4Ｒ4は、それらが結合している炭素と一緒になって、Ｎ、Ｏ、Ｓ(Ｏ)n（ここで、ｎは０〜２である）、Ｎ−Ｒ1から選択されるヘテロ原子が存在するかまたは存在しない５〜８員のスピロ系を形成してもよく；
ｔは１〜３である］
で示される基である、請求項１記載の化合物。
【請求項７】
三環式ヘテロアリール基が
【化７】
2005533018.tif 000007
［式中、Ｚ1、Ｚ2、Ｚ3、Ｚ4およびＺ5は、独立して、ＣＲ2、Ｎ、Ｏ、ＳまたはＮ−Ｒ1であり（ただし、Ｚ1〜Ｚ5のうち１つは分子の残部と結合する炭素原子である）；
Ｙ1、およびＹ2は、独立して、ＣまたはＮであり；
Ｗ1、Ｗ2およびＷ3は、独立して、ＣＲ4Ｒ4、Ｓ(Ｏ)r（ｒは０〜２である）、Ｏ、またはＮ−Ｒ1であり（ただし、Ｓ−Ｓ、Ｓ−ＯまたはＯ−Ｏ結合形成は、飽和環を形成するようには生じ得ない）；Ｒ1、Ｒ2、Ｒ6、およびＲ7は請求項２における定義と同じであり；
Ｒ4は、Ｈ、置換されていてもよいＣ1−Ｃ6アルキル、ＯＨ（ただし、Ｒ4が２つともＯＨである場合はない）、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、−Ｓ−Ｃ1−Ｃ6アルキル、ＣＯＯＲ6、−ＮＲ6Ｒ7、−ＣＯＮＲ6Ｒ7であるか；またはＲ4Ｒ4は、一緒になって＝Ｏであってもよいか、または、Ｒ4Ｒ4は、それらが結合している炭素と一緒になって、Ｎ、Ｏ、Ｓ(Ｏ)n（ここで、ｎは０〜２である）、Ｎ−Ｒ1から選択されるヘテロ原子が存在するかまたは存在しない５〜８員のスピロ系を形成してもよく；
ｔは１〜３である］
で示される基である、請求項１記載の化合物。
【請求項８】
三環式ヘテロアリール基が
【化８】
2005533018.tif 000008
［式中、Ｚ1、Ｚ2、Ｚ3、Ｚ4、Ｚ5およびＺ6は、独立して、ＣＲ2、Ｎ、Ｏ、Ｓ、およびＮ−Ｒ1であり（ただし、Ｚ1〜Ｚ6のうち１つは分子の残部と結合する炭素原子である）；
Ｗ1およびＷ2は、独立して、ＣＲ4Ｒ4、Ｓ(Ｏ)r（ｒは０〜２である）、Ｏ、Ｎ−Ｒ1であり（ただし、Ｓ−Ｓ、Ｓ−ＯまたはＯ−Ｏ結合形成は飽和環を形成するようには生じ得ない）；
Ｒ1、Ｒ2、Ｒ6、Ｒ7、Ｙ1、Ｙ2、Ｙ3およびＹ4は、請求項２における定義と同じであり；
Ｒ4は、Ｈ、置換されていてもよいＣ1−Ｃ6アルキル、ＯＨ（ただし、Ｒ4が２つともＯＨである場合はない）、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、−Ｓ−Ｃ1−Ｃ6アルキル、ＣＯＯＲ6、−ＮＲ6Ｒ7、−ＣＯＮＲ6Ｒ7であるか；またはＲ4Ｒ4は一緒になって＝Ｏであってもよいか、または、Ｒ4Ｒ4は、それらが結合している炭素と一緒になって、Ｎ、Ｏ、Ｓ(Ｏ)n（ここで、ｎは０〜２である）、Ｎ−Ｒ1から選択されるヘテロ原子が存在するかまたは存在しない５〜８員のスピロ系を形成してもよく；
ｔは１〜３である］
で示される基である、請求項１記載の化合物。
【請求項９】
三環式ヘテロアリール基が
【化９】
2005533018.tif 000009
［式中、Ｚ1、Ｚ2、Ｚ3、Ｚ4、Ｚ5、Ｚ6およびＺ7は、独立して、ＣＲ2、Ｎ、Ｏ、ＳまたはＮ−Ｒ1であり（ただし、Ｚ1〜Ｚ7のうち１つは分子の残部と結合する炭素原子である）；
Ｗ1およびＷ2は、独立して、ＣＲ4Ｒ4、Ｓ(Ｏ)r（ｒは０〜２である）、Ｏ、またはＮ−Ｒ1であり（ただし、Ｓ−Ｓ、Ｓ−ＯまたはＯ−Ｏ結合形成は、飽和環を形成するようには生じ得ない）；
Ｒ1、Ｒ2、Ｒ6、Ｒ7、Ｙ1、Ｙ2、Ｙ3およびＹ4は、請求項２における定義と同じであり；
Ｒ4は、Ｈ、置換されていてもよいＣ1−Ｃ6アルキル、ＯＨ（ただし、Ｒ4が２つともＯＨである場合はない）、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、−Ｓ−Ｃ1−Ｃ6アルキル、ＣＯＯＲ6、−ＮＲ6Ｒ7、−ＣＯＮＲ6Ｒ7であるか；またはＲ4Ｒ4は一緒になって＝Ｏであってもよいか、またはＲ4Ｒ4は、それらが結合する炭素と一緒になって、Ｎ、Ｏ、Ｓ(Ｏ)n（ここで、ｎは０〜２である）、Ｎ−Ｒ1から選択されるヘテロ原子が存在するかまたは存在しない５〜８員のスピロ系を形成してもよく；
ｔは０〜３である］
で示される基である、請求項１記載の化合物。
【請求項１０】
三環式ヘテロアリール基が
【化１０】
2005533018.tif 000010
［式中、Ｚ1、Ｚ2およびＺ3は、独立して、ＣＲ2、Ｎ、Ｏ、ＳまたはＮ−Ｒ1であり（ただし、Ｚ1〜Ｚ3のうち１つは分子の残部と結合する炭素原子である）；
Ｙ1およびＹ4は、独立して、ＣまたはＮであり；
Ｙ2およびＹ3は、独立して、ＣＨまたはＮであり；
Ｗ1、Ｗ2、Ｗ3、Ｗ4およびＷ5は、独立して、ＣＲ4Ｒ4、Ｓ(Ｏ)r（ｒは０〜２である）、Ｏ、またはＮ−Ｒ1であり（ただし、Ｓ−Ｓ、Ｓ−ＯまたはＯ−Ｏ結合形成は、飽和環を形成するようには生じ得ない）；
Ｒ1、Ｒ2、Ｒ6、およびＲ7は、請求項２における定義と同じであり；
Ｒ4は、Ｈ、置換されていてもよいＣ1−Ｃ6アルキル、ＯＨ（ただし、Ｒ4が２つともＯＨである場合はない）、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、−Ｓ−Ｃ1−Ｃ6アルキル、ＣＯＯＲ6、−ＮＲ6Ｒ7、−ＣＯＮＲ6Ｒ7であるか；またはＲ4Ｒ4は一緒になって＝Ｏであってもよいか、またはＲ4Ｒ4は、それらが結合する炭素と一緒になって、Ｎ、Ｏ、Ｓ(Ｏ)n（ここで、ｎは０〜２である）、Ｎ−Ｒ1から選択されるヘテロ原子が存在するかまたは存在しない５〜８員のスピロ系を形成してもよく；
ｔは０〜２であり；
ｕは１〜３である］
で示される基である、請求項１記載の化合物。
【請求項１１】
三環式ヘテロアリール基が
【化１１】
2005533018.tif 000011
［式中、Ｚ1、Ｚ2、Ｚ3、Ｚ4、Ｚ5、Ｚ6、Ｚ7、Ｚ8およびＺ9は、独立して、ＣＲ2、Ｎ、Ｏ、ＳまたはＮ−Ｒ1であり（ただし、Ｚ1〜Ｚ9のうちの１つは分子の残部と結合する炭素原子である）；Ｒ1、Ｒ2、Ｒ6、Ｒ7、Ｙ1、Ｙ2、Ｙ3およびＹ4は、請求項２における定義と同じである］
で示される基である、請求項１記載の化合物。
【請求項１２】
三環式ヘテロアリール基が
【化１２】
2005533018.tif 000012
［式中、Ｚ1、Ｚ2、Ｚ3、Ｚ4、Ｚ5、Ｚ6、Ｚ7、Ｚ8、Ｚ9およびＺ10は、独立して、ＣＲ2、Ｎ、Ｏ、ＳまたはＮ−Ｒ1であり（ただし、Ｚ1〜Ｚ10のうち１つは分子の残部と結合する炭素原子である）；Ｒ1、Ｒ2、Ｒ6、Ｒ7、Ｙ1、Ｙ2、Ｙ3およびＹ4は、請求項２における定義と同じである］
で示される基である、請求項１記載の化合物。
【請求項１３】
三環式ヘテロアリール基が
【化１３】
2005533018.tif 000013
［式中、Ｚ1、Ｚ2、Ｚ3、Ｚ4およびＺ5は、独立して、ＣＲ2、Ｎ、Ｏ、ＳまたはＮ−Ｒ1であり（ただし、Ｚ1〜Ｚ5のうち１つは分子の残部と結合する炭素原子である）；
Ｗ1、Ｗ2、Ｗ3は、独立して、ＣＲ4Ｒ4、Ｏ、Ｎ−Ｒ1、またはＳ＝(Ｏ)r（ｒは０〜２である）であり（ただし、Ｓ−Ｓ、Ｓ−ＯまたはＯ−Ｏ結合形成は、飽和環を形成するようには生じ得ない）；
Ｒ1、Ｒ2、Ｒ6、Ｒ7、Ｙ1、Ｙ2、Ｙ3およびＹ4は、請求項２における定義と同じであり；
Ｒ4は、Ｈ、置換されていてもよいＣ1−Ｃ6アルキル、ＯＨ（ただし、Ｒ4が２つともＯＨである場合はない）、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、−Ｓ−Ｃ1−Ｃ6アルキル、ＣＯＯＲ6、−ＮＲ6Ｒ7、−ＣＯＮＲ6Ｒ7であるか；またはＲ4Ｒ4は一緒になって＝Ｏであってもよいか、またはＲ4Ｒ4は、それらが結合する炭素と一緒になって、Ｎ、Ｏ、Ｓ(Ｏ)n（ここで、ｎは０〜２である）、Ｎ−Ｒ1から選択されるヘテロ原子が存在するかまたは存在しない５〜８員のスピロ系を形成してもよく；
ｔは１〜４である］
で示される基である、請求項１記載の化合物。
【請求項１４】
三環式ヘテロアリール基が
【化１４】
2005533018.tif 000014
［式中、Ｚ1、Ｚ2、Ｚ3、Ｚ4、Ｚ5およびＺ6は、独立して、ＣＲ2、Ｎ、Ｏ、ＳまたはＮ−Ｒ1であり（ただし、Ｚ1〜Ｚ6のうち１つは分子の残部と結合する炭素原子である）；
Ｗ1、Ｗ2およびＷ3は、独立して、ＣＲ4Ｒ4、Ｓ(Ｏ)r（ｒは０〜２である）、Ｏ、またはＮ−Ｒ1であり（ただし、Ｓ−Ｓ、Ｓ−ＯまたはＯ−Ｏ結合形成は、飽和環を形成するようには生じ得ない）；
Ｒ1、Ｒ2、Ｒ6、Ｒ7、Ｙ1、Ｙ2、Ｙ3およびＹ4は、請求項２おける定義と同じであり；
Ｒ4は、Ｈ、置換されていてもよいＣ1−Ｃ6アルキル、ＯＨ（ただし、Ｒ4が２つともＯＨである場合はない）、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、−Ｓ−Ｃ1−Ｃ6アルキル、ＣＯＯＲ6、−ＮＲ6Ｒ7、−ＣＯＮＲ6Ｒ7であるか；またはＲ4Ｒ4は一緒になって＝Ｏであってもよいか、またはＲ4Ｒ4は、それらが結合する炭素と一緒になって、Ｎ、Ｏ、Ｓ(Ｏ)n（ここで、ｎは０〜２である）、Ｎ−Ｒ1から選択されるヘテロ原子が存在するかまたは存在しない５〜８員のスピロ系を形成してもよく；
ｔは１〜３である］
で示される基である、請求項１記載の化合物。
【請求項１５】
三環式ヘテロアリール基が
【化１５】
2005533018.tif 000015
［式中、Ｚ1、Ｚ2、Ｚ3、Ｚ4、Ｚ5、Ｚ6、Ｚ7およびＺ8は、独立して、ＣＲ2、Ｎ、Ｏ、ＳまたはＮ−Ｒ1であり（ただし、Ｚ1〜Ｚ8のうち１つは分子の残部と結合する炭素原子である）；
Ｗ1、およびＷ2は、独立して、ＣＲ4Ｒ4、Ｓ(Ｏ)r（ｒは０〜２である）、Ｏ、またはＮ−Ｒ1であり（ただし、Ｓ−Ｓ、Ｓ−ＯまたはＯ−Ｏ結合形成は、飽和環を形成するようには生じ得ない）；
Ｒ1、Ｒ2、Ｒ6、Ｒ7、Ｙ1、Ｙ2、Ｙ3およびＹ4は、請求項２おける定義と同じであり；
Ｒ4は、Ｈ、置換されていてもよいＣ1−Ｃ6アルキル、ＯＨ（ただし、Ｒ4が２つともＯＨである場合はない）、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、−Ｓ−Ｃ1−Ｃ6アルキル、ＣＯＯＲ6、−ＮＲ6Ｒ7、−ＣＯＮＲ6Ｒ7であるか；またはＲ4Ｒ4は一緒になって＝Ｏであってもよいか、またはＲ4Ｒ4は、それらが結合する炭素と一緒になって、Ｎ、Ｏ、Ｓ(Ｏ)n（ここで、ｎは０〜２である）、Ｎ−Ｒ1から選択されるヘテロ原子が存在するかまたは存在しない５〜８員のスピロ系を形成してもよく；
ｔは１〜２である］
で示される基である、請求項１記載の化合物。
【請求項１６】
三環式ヘテロアリール基が
【化１６】
2005533018.tif 000016
［式中、Ｚ1、Ｚ2、Ｚ3およびＺ4は、独立して、ＣＲ2、Ｎ、Ｏ、ＳまたはＮ−Ｒ1であり（ここで、Ｚ1〜Ｚ4のうち１つは分子の残部と結合する炭素原子である）；
Ｗ1、Ｗ2、Ｗ3、Ｗ4およびＷ5は、独立して、ＣＲ4Ｒ4、Ｓ(Ｏ)r（ｒは０〜２である）、Ｏ、またはＮ−Ｒ1であり（ただし、Ｓ−Ｓ、Ｓ−ＯまたはＯ−Ｏ結合形成は、飽和環を形成するようには生じ得ない）；
Ｒ1、Ｒ2、Ｒ6、Ｒ7、Ｙ1、Ｙ2、Ｙ3およびＹ4は、請求項２おける定義と同じであり；
Ｒ4は、Ｈ、置換されていてもよいＣ1−Ｃ6アルキル、ＯＨ（ただし、Ｒ4が２つともＯＨである場合はない）、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、−Ｓ−Ｃ1−Ｃ6アルキル、ＣＯＯＲ6、−ＮＲ6Ｒ7、−ＣＯＮＲ6Ｒ7であるか；またはＲ4Ｒ4は一緒になって＝Ｏであってもよいか、またはＲ4Ｒ4は、それらが結合する炭素と一緒になって、Ｎ、Ｏ、Ｓ(Ｏ)n（ここで、ｎは０〜２である）、Ｎ−Ｒ1から選択されるヘテロ原子が存在するかまたは存在しない５〜８員のスピロ系を形成してもよく；
ｔは１〜３であり；
ｕは１〜３である］
で示される基である、請求項１記載の化合物。
【請求項１７】
化合物が式：
【化１７】
2005533018.tif 000017
で示される化合物である請求項１〜１６いずれか１項記載の化合物。
【請求項１８】
ＸがＳである、請求項１〜１７いずれか１項記載の化合物。
【請求項１９】
(５Ｒ,６Ｚ)−６−(イミダゾ[２,１−ｂ][１,３]ベンゾチアゾール−２−イルメチレン)−７−オキソ−４−チア−１−アザビシクロ[３.２.０]ヘプタ−２−エン−２−カルボン酸；
(５Ｒ,６Ｚ)−６−[(７−メトキシイミダゾ[２,１−ｂ][１,３]ベンゾチアゾール−２−イルメチレン)−７−オキソ−４−チア−１−アザビシクロ[３.２.０]ヘプタ−２−エン−２−カルボン酸；
(５Ｒ,６Ｚ)−６−[(７−クロロイミダゾ[２,１−ｂ][１,３]ベンゾチアゾール−２−イルメチレン)−７−オキソ−４−チア−１−アザビシクロ[３.２.０]ヘプタ−２−エン−２−カルボン酸；
(５Ｒ),(６Ｚ)−６−イミダゾ[１,２−ａ]キノリン−２−イルメチレン−７−オキソ−４−チア−１−アザビシクロ[３.２.０]ヘプタ−２−エン−２−カルボン酸；
(５Ｒ),(６Ｚ)−６−(イミダゾ[１.２−ａ]キノキサリン−２−イルメチレン)−７−オキソ−４−チア−１−アザビシクロ[３.２.０]ヘプト−２−エン−２−カルボン酸ナトリウム塩；
(５Ｒ,６Ｚ)−６−[(７−メチルイミダゾ[２,１−ｂ][１,３]ベンゾチアゾール−２−イルメチレン)−７−オキソ−４−チア−１−アザビシクロ[３.２.０]ヘプタ−２−エン−２−カルボン酸；
(５Ｒ),(６Ｚ)−６−(４,５,６,７−テトラヒドロ−１,３ａ,３ｂ,８−テトラアザ−シクロペンタ[ａ]インデン−２−イルメチレン)−７−オキソ−４−チア−１−アザ−ビシクロ[３.２.０]ヘプタ−２−エン−２−カルボン酸ナトリウム塩；
(５Ｒ,６Ｅ)−６−[(１０−ベンジル−１１−オキソ−１０,１１−ジヒドロジベンゾ[ｂ,ｆ][１,４]オキサゼピン−８−イル)メチレン]−７−オキソ−４−チア−１−アザビシクロ[３.２.０]ヘプタ−２−エン−２−カルボン酸；
６−(５−エトキシ−７,８−ジヒドロ−６Ｈ−３,４,８ｂ−トリアザ−ａｓ−インダセン−２−イルメチレン)−７−オキソ−４−チア−１−アザ−ビシクロ[３.２.０]ヘプタ−２−エン−２−カルボン酸；
(５Ｒ,６ＥおよびＺ)−７−オキソ−６−(４Ｈ,１０Ｈ−ピラゾロ[５,１−ｃ][１,４]ベンゾオキサゼピン−２−イルメチレン)−４−チア−１−アザビシクロ[３.２.０]ヘプタ−２−エン−２−カルボン酸ナトリウム塩；
(５Ｒ),(６Ｚ)−６−(５Ｈ−イミダゾ[２,１−ａ]イソインドール−２−イルメチレン)−７−オキソ−４−チア−１−アザ−ビシクロ[３.２.０]ヘプタ−２−エン−２−カルボン酸ナトリウム塩；
(５Ｒ,６Ｚ)−６−[(５−メチルイミダゾ[２,１−ｂ][１,３]ベンゾチアゾール−２−イルメチレン)−７−オキソ−４−チア−１−アザビシクロ[３.２.０]ヘプタ−２−エン−２−カルボン酸；
(５Ｒ,６Ｚ)−６−[(７−フルオロイミダゾ[２,１−ｂ][１,３]ベンゾチアゾール−２−イルメチレン)−７−オキソ−４−チア−１−アザビシクロ[３.２.０]ヘプタ−２−エン−２−カルボン酸；
(５Ｒ),(６Ｚ)−６−(イミダゾ[２,１−ｂ]ベンゾチアゾール−７−イルメチレン)−７−オキソ−４−チア−１−アザビシクロ[３.２.０]ヘプタ−２−エン−２−カルボン酸；
(５Ｒ),(６Ｚ)−７−オキソ−６−([１,３]チアゾロ[３,２−ａ]ベンゾイミダゾール−２−イルメチレン)−４−チア−１−アザビシクロ[３.２.０]ヘプタ−２−エン−２−カルボン酸；
(５Ｒ),(６Ｚ)−８−[(９−メチル−９Ｈ−イミダゾ[１,２−ａ]ベンゾイミダゾール−２−イル)メチレン]−７−オキソ−４−チア−１−アザビシクロ[３.２.０]ヘプタ−２−エン−２−カルボン酸；
(５Ｒ,６Ｚ)−７−オキソ−６−(４Ｈ−チエノ[２',３':４,５]チオピラノ[２,３−ｂ]ピリジン−２−イルメチレン)−４−チア−１−アザビシクロ[３.２.０]ヘプタ−２−エン−２−カルボン酸(ナトリウム塩)；
(５Ｒ,６Ｚ)−７−オキソ−６−(４Ｈ−チエノ[２',３':４,５]チオピラノ[２,３−ｂ]ピリジン−２−イルメチレン)−４−チア−１−アザビシクロ[３.２.０]ヘプタ−２−エン−２−カルボン酸(ナトリウム塩)；
(５Ｒ,６Ｚ)−６−[(５−メチル−７,８−ジヒドロ−６Ｈ−シクロペンタ[ｅ][１,２,４]トリアゾロ[１,５−ａ]ピリミジン−２−イル)メチレン]−７−オキソ−４−チア−１−アザビシクロ[３.２.０]ヘプタ−２−エン−２−カルボン酸ナトリウム塩；
(５Ｒ,６Ｚ)−６−｛[７−(エトキシカルボニル)−６,７,８,９−テトラヒドロピリド[３,４−ｅ][１,２,４]トリアゾロ[１,５−ａ]ピリミジン−２−イル]メチレン｝−７−オキソ−４−チア−１−アザビシクロ[３.２.０]ヘプタ−２−エン−２−カルボン酸ナトリウム塩；
(５Ｒ,６Ｚ)−６−(８',９'−ジヒドロ−６'Ｈ−スピロ[１,３−ジオキソラン−２,７'−[１,２,４]トリアゾロ[１,５−ａ]キナゾリン]−２'−イルメチレン)−７−オキソ−４−チア−１−アザビシクロ[３.２.０]ヘプタ−２−エン−２−カルボン酸ナトリウム塩；
(５Ｒ,６Ｚ)−６−[(５−メチル−６,７,８,９−テトラヒドロ[１,２,４]トリアゾロ[１,５−ａ]キナゾリン−２−イル)メチレン]−７−オキソ−４−チア−１−アザビシクロ[３.２.０]ヘプタ−２−エン−２−カルボン酸ナトリウム塩；
(５Ｒ,６Ｚ)−６−[(５−メトキシ−７,８−ジヒドロ−６Ｈ−シクロペンタ[ｅ]イミダゾ[１,２−ａ]ピリミジン−２−イル)メチレン]−７−オキソ−４−チア−１−アザビシクロ[３.２.０]ヘプタ−２−エン−２−カルボン酸ナトリウム塩；
(５Ｒ,６Ｚ)−６−(｛５−[２−(ベンジルオキシ)エトキシ]−７,８−ジヒドロ−６Ｈ−シクロペンタ[ｅ]イミダゾ[１,２−ａ]ピリミジン−２−イル｝メチレン)−７−オキソ−４−チア−１−アザビシクロ[３.２.０]ヘプタ−２−エン−２−カルボン酸ナトリウム塩；
(５Ｒ,６Ｚ)−６−(２,３−ジヒドロ[１,３]チアゾロ[３,２−ａ]ベンゾイミダゾール−６−イルメチレン)−７−オキソ−４−チア−１−アザビシクロ[３.２.０]ヘプタ−２−エン−２−カルボン酸ナトリウム塩；
(５Ｒ,６Ｚ)−６−(３,４−ジヒドロ−２Ｈ−[１,３]チアジノ[３,２−ａ]ベンゾイミダゾール−７−イルメチレン)−７−オキソ−４−チア−１−アザビシクロ[３.２.０]ヘプタ−２−エン−２−カルボン酸ナトリウム塩；および
(５Ｒ,６Ｚ)−７−オキソ−６−([１,３]チアゾロ[３,２−ａ]ベンゾイミダゾール−６−イルメチレン)−４−チア−１−アザビシクロ[３.２.０]ヘプタ−２−エン−２−カルボン酸ナトリウム塩
からなる群から選択される請求項１記載の化合物。
【請求項２０】
(５Ｒ),(６Ｚ)−６−(７,８−ジヒドロ−６Ｈ−シクロペンタ[３,４]ピラゾロ[５,１−ｂ][１,３]チアゾール−２−イルメチレン)−７−オキソ−６−４−チア−１−アザビシクロ[３.２.０]ヘプタ−２−エン−２−カルボン酸；
(５Ｒ),(６Ｚ)−７−オキソ−６−(５,６,７,８−テトラヒドロイミダゾ[２,１−ｂ][１,３]ベンゾチアゾール−２−イルメチレン)−４−チア−１−アザビシクロ[３.２.０]ヘプタ−２−エン−２−カルボン酸；
(５Ｒ,６Ｚ)−６−(７,８−ジヒドロ−５Ｈ−ピラノ[４,３−ｄ]ピラゾロ[５,１−ｂ][１,３]オキサゾール−２−イルメチレン)７−オキソ−４−チア−１−アザビシクロ[３.２.０]ヘプタ−２−エン−２−カルボン酸ナトリウム塩；
(５Ｒ,６Ｚ)−７−オキソ−６−(５,６,７,８−テトラヒドロピラゾロ[５,１−ｂ][１,３]ベンゾオキサゾール−２−イルメチレン)−４−チア−１−アザビシクロ[３.２.０]ヘプタ−２−エン−２−カルボン酸ナトリウム塩；および
(５Ｒ,６Ｚ)−６−｛[６−(エトキシカルボニル)−５,６,７,８−テトラヒドロピラゾロ[５',１':２,３][１,３]オキサゾロ[５,４−ｃ]ピリジン−２−イル]メチレン｝−７−オキソ−４−チア−１−アザビシクロ[３.２.０]ヘプタ−２−エン−２−カルボン酸ナトリウム塩
からなる群から選択される請求項１記載の化合物。
【請求項２１】
(５Ｒ),(６Ｚ)−６−(５,８−ジヒドロ−６Ｈ−イミダゾ[２,１−ｂ]ピラノ[４,３−ｄ][１,３]チアゾール−２−イルメチレン)−７−オキソ−４−チア−１−アザビシクロ[３.２.０]ヘプタ−２−エン−２−カルボン酸である、請求項１記載の化合物。
【請求項２２】
(５Ｒ),(６Ｚ)−６−(６,７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ[ｄ]イミダゾ[２,１−ｂ][１,３]チアゾール−２−イルメチレン)−７−オキソ−４−チア−１−アザビシクロ[３.２.０]ヘプタ−２−エン−２−カルボン酸である、請求項１記載の化合物。
【請求項２３】
細菌感染症または疾患を治療するための薬物の製造における請求項１〜２２いずれか１項記載の式Ｉで示される化合物またはその医薬上許容される塩もしくはインビボ加水分解性エステルの使用。
【請求項２４】
化合物がベータラクタム系抗生物質と共投与される、請求項２３記載の使用。
【請求項２５】
β−ラクタム系抗生物質対化合物の比が約１：１から約１００：１の範囲である請求項２４記載の使用。
【請求項２６】
β−ラクタム系抗生物質対化合物の比が１０：１未満である請求項２５記載の使用。
【請求項２７】
医薬上許容される担体および請求項１〜２２いずれか１項記載の式Ｉで示される化合物またはその医薬上許容される塩もしくはインビボ加水分解性エステルの有効量を含む医薬組成物。
【請求項２８】
請求項１記載の式Ｉで示される化合物の製造方法であって、式ＩＩ：
【化１８】
2005533018.tif 000018
［式中、Ａ'は、請求項１において定義したＡまたはＢであり、ＸはＯまたはＳであり、Ｐはエステル脱離基、例えば、アセテート、メシラートであり、Ｒは、保護基である］
で示される化合物を還元的脱離させ、要すれば保護基を除去して、Ｒ5が水素である式Ｉで示される化合物を得；次いで、所望により、医薬上許容される塩、またはＲ5がＣ1−Ｃ6アルキル、Ｃ5−Ｃ6シクロアルキル、またはＣＨＲ3ＯＣＯＣ1−Ｃ6アルキルであるエステルに転換させること
を含む方法。