【手続補正書】
【提出日】平成17年12月6日(2005.12.6)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
一般式(Ｉ)：
【化１】
2005517666.tif 000001
[式中、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ８、Ｒ９、およびＲ１０は、互いに独立に、水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルカノイル、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、トリフルオロメトキシ、アミノ、モノ−もしくはジ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ６−アシルアミノ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシカルボニルアミノ、カルボキシル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシカルボニル、またはフェニルを表し、
ここで、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルカノイル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、モノ−もしくはジ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、およびＣ１−Ｃ６−アシルアミノは、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、アミノ、モノ−およびジ−Ｃ１−Ｃ４−アルキルアミノからなる群から選択される、１から３個の 同一のもしくは異なる基で、さらに置換され得；
Ｒ４は、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、トリフルオロメチル、またはフェニルを表し；
Ｒ５は、Ｃ１−Ｃ４−アルキル｛ここで、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、アミノ、モノ−およびジ−Ｃ１−Ｃ４−アルキルアミノからなる群から選択される、１から３個の 同一もしくは異なる基で置換され得る｝を表し；
Ｒ６は、シアノ、アミノカルボニル、モノ−およびジ−Ｃ１−Ｃ４−アルキルアミノカルボニル、カルボキシル、またはＣ１−Ｃ６−アルコキシカルボニルを表し、ここで、該アルコキシ部分は、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、アミノ、モノ−およびジ−Ｃ１−Ｃ４−アルキルアミノからなる群から選択される基でさらに置換され得るか、または
Ｒ６は、式：
【化２】
2005517666.tif 000002
｛式中、Ｒ６Ａは、水素およびＣ１−Ｃ６−アルキルからなる群から選択される｝の部分を表し；
Ｒ７は、水素、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、またはアミノを表し；
Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３、およびＸ４は、互いに独立に、ＣＨまたはＮを表し、
ここで、環Ａは、０、１、または２個の窒素原子を含み；そして
Ｙ１、Ｙ２、Ｙ３、Ｙ４、およびＹ５は、互いに独立に、ＣＨまたはＮを表し、
ここで、環Ｂは、０、１、または２個の窒素原子を含む]の化合物、およびそれらの塩、水和物、および／または溶媒和物。
【請求項２】
式中、Ｒ１が水素を表し；
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ９、およびＲ１０が、互いに独立に、水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルカノイル、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、トリフルオロメトキシ、アミノ、Ｃ１−Ｃ４−ジアルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ４−アシルアミノ、メトキシカルボニルアミノ、ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ、カルボキシル、メトキシカルボニル、またはエトキシカルボニルを表し、
ここで、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルカノイル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４−ジアルキルアミノ、およびＣ１−Ｃ４−アシルアミノは、ヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、アミノ、ジメチルアミノ、およびジエチルアミノからなる群から選択される、１から２個の 同一もしくは異なる基でさらに置換され得；
Ｒ４が、メチル、エチル、トリフルオロメチル、またはフェニルを表し；
Ｒ５が、メチルまたはエチルを表し；
Ｒ６が、シアノ、アミノカルボニル、メチルアミノカルボニル、ジメチルアミノカルボニル、カルボキシル、またはＣ１−Ｃ４−アルコキシカルボニルを表し、
ここで、アルコキシ部分は、ヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、アミノ、モノ−およびジ−Ｃ１−Ｃ４−アルキルアミノからなる群から選択される基で、さらに置換され得；
Ｒ７が、水素、メチル、エチル、またはアミノを表し；
Ｒ８が、水素を表し；
Ｘ１、Ｘ２、およびＸ３が、ＣＨを表し；
Ｘ４が、ＣＨまたはＮを表し；そして
Ｙ１、Ｙ２、Ｙ３、Ｙ４、およびＹ５が、ＣＨを表す、
請求項１に記載の一般式(Ｉ)の化合物。
【請求項３】
式中、Ｒ１とＲ２が、水素を表し；
Ｒ３が、フルオロ、クロロ、ブロモ、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、メチル、メトキシ、またはヒドロキシを表し；
Ｒ４が、メチルまたはトリフルオロメチルを表し；
Ｒ５が、メチルを表し；
Ｒ６が、シアノ、アミノカルボニル、メチルアミノカルボニル、ジメチルアミノカルボニル、カルボキシル、メトキシカルボニル、またはエトキシカルボニルを表し；
Ｒ７が、水素、メチル、またはアミノを表し；
Ｒ８とＲ９が、水素を表し；
Ｒ１０が、フルオロ、クロロ、ブロモ、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、またはメチルを表し；
Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３、およびＸ４が、ＣＨを表し；そして
Ｙ１、Ｙ２、Ｙ３、Ｙ４、およびＹ５が、ＣＨを表す、
請求項１または２に記載の一般式(Ｉ)の化合物。
【請求項４】
Ｒ３がシアノであって、それが１,４−ジヒドロピリジン環に対してパラ位に位置する、
請求項１、２、または３に記載の一般式(Ｉ)の化合物。
【請求項５】
Ｒ４がメチルである、請求項１から４のいずれかに記載の一般式(Ｉ)の化合物。
【請求項６】
Ｒ５がメチルである、請求項１から５のいずれかに記載の一般式(Ｉ)の化合物。
【請求項７】
Ｒ６がメトキシカルボニルまたはエトキシカルボニルである、請求項１から６のいずれかに記載の一般式(Ｉ)の化合物。
【請求項８】
Ｒ７が、水素、メチル、またはアミノである、請求項１から７のいずれかに記載の一般式(Ｉ)の化合物。
【請求項９】
Ｒ１０がトリフルオロメチルであって、それがＹ２に結合している、請求項１から８のいずれかに記載の一般式(Ｉ)の化合物。
【請求項１０】
請求項１から９で定義した一般式(Ｉ)の化合物を合成する方法であって、
[Ａ] 一般式(II)：
【化３】
2005517666.tif 000003
[式中、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、およびＹ１からＹ５は、請求項１に記載された意味を有する]の化合物を、塩基の存在下で、一般式(III) および (IV)：
【化４】
2005517666.tif 000004
[式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、およびＸ１からＸ４は、請求項１に記載された意味を有し；
そしてＲ１１は、シアノまたはＣ１−Ｃ６−アルコキシカルボニルを表す]の化合物と縮合させ、一般式(Ia)：
【化５】
2005517666.tif 000005
の化合物を得ること；または
[Ｂ] 一般式(II) および (III) の化合物を、酸の存在下で、一般式(Ｖ)：
【化６】
2005517666.tif 000006
[式中、Ｒ１２はＣ１−Ｃ６−アルキルを表す]の化合物と縮合させ、一般式(Ib)：
【化７】
2005517666.tif 000007
の化合物を得ること；または
[Ｃ] 一般式(VI)：
【化８】
2005517666.tif 000008
[式中、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１２、およびＹ１からＹ５は、請求項１に記載された意味を有し；そして
Ｒ１３は、Ｃ１−Ｃ４−アルキルを表す]の化合物を、酸もしくは塩基の存在下で、一般式(III) および (VII)：
【化９】
2005517666.tif 000009
[式中、Ｒ４とＲ５は請求項１に記載された意味を有する]の化合物と縮合させ、一般式(Ic)：
【化１０】
2005517666.tif 000010
の化合物を得ること；
の何れかを特徴とする方法。
【請求項１１】
請求項１から９のいずれかで定義した少なくとも１つの一般式(Ｉ)の化合物と、薬理学的に許容される希釈剤を含む組成物。
【請求項１２】
急性および慢性の炎症過程の処置のための、請求項１１に記載の組成物。
【請求項１３】
請求項１から９で定義した一般式(Ｉ)の化合物を、慣用の補助剤と共に、適切な適用形態とすることを特徴とする、請求項１１または１２に記載の組成物の製造方法。
【請求項１４】
医薬の製造のための、請求項１から９で定義した一般式(Ｉ)の化合物の使用。
【請求項１５】
急性および慢性の炎症過程の処置のための医薬の製造における、請求項１４に記載の使用。
【請求項１６】
該過程が慢性閉塞性肺疾患である、請求項１５に記載の使用。
【請求項１７】
請求項１から９のいずれかに記載の少なくとも１つの化合物を、好中球エラスターゼ阻害量で投与することによって、ヒトおよび動物で慢性閉塞性肺疾患を制御する方法。