【手続補正書】
【提出日】平成18年4月17日(2006.4.17)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
テトラサイクリン化合物を含むヒトの目の酒さ及び酒さ性ざ瘡を同時に治療するための医薬組成物。
【請求項２】
テトラサイクリン化合物を含むヒトの眼瞼炎及び酒さ性ざ瘡を同時に治療するための医薬組成物。
【請求項３】
前記テトラサイクリン化合物が、抗生物質量の10〜80％の量で投与される抗生物質テトラサイクリン化合物である、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項４】
前記テトラサイクリン化合物が、20mgの用量で１日２回投与されるドキシサイクリンである、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項５】
前記テトラサイクリン化合物が、38mgの用量で１日１回投与されるミノサイクリン；又は38mgの用量で１日２回投与されるミノサイクリン；又は38mgの用量で１日３回投与されるミノサイクリン；又は38mgの用量で１日４回投与されるミノサイクリン；又は60mg／日の用量で１日１回投与されるテトラサイクリン；又は60mg／日の用量で１日２回投与されるテトラサイクリン；又は60mg／日の用量で１日３回投与されるテトラサイクリン；又は60mg／日の用量で１日４回投与されるテトラサイクリンである、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項６】
前記テトラサイクリン化合物が、1.0μg/mlという血清濃度になる量で投与されるドキシサイクリンである、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項７】
前記テトラサイクリン化合物が、0.8μg/ml又は0.5μg/mlという血清濃度になる量で投与されるミノサイクリンである、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項８】
前記抗生物質テトラサイクリン化合物が、ドキシサイクリン、ミノサイクリン、テトラサイクリン、オキシテトラサイクリン、クロロテトラサイクリン、デメクロサイクリン又はそれらの製薬的に許容性の塩である、請求項３に記載の医薬組成物。
【請求項９】
前記抗生物質テトラサイクリン化合物がドキシサイクリンである、請求項８に記載の医薬組成物。
【請求項１０】
前記ドキシサイクリンが約0.1〜約0.8μg/mlの範囲の血清濃度を与える量で投与される、請求項９に記載の医薬組成物。
【請求項１１】
前記ドキシサイクリンが毎日１回20mgの量で投与される、請求項９に記載の医薬組成物。
【請求項１２】
前記ドキシサイクリンが24時間にわたって徐放投与される、請求項１０に記載の医薬組成物。
【請求項１３】
前記ドキシサイクリンが40mgの量で投与される、請求項１２に記載の医薬組成物。
【請求項１４】
前記テトラサイクリン化合物が非抗生物質テトラサイクリン化合物である、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項１５】
前記非抗生物質テトラサイクリン化合物が、
4-デ(ジメチルアミノ)テトラサイクリン（ＣＭＴ-１）、
テトラサイクリノニトリル（ＣＭＴ-２）、
6-デメチル-6-デオキシ-4-デ(ジメチルアミノ)テトラサイクリン（ＣＭＴ-３）、
4-デ(ジメチルアミノ)-7-クロロテトラサイクリン（ＣＭＴ-４）、
テトラサイクリンピラゾール（ＣＭＴ-５）、
4-ヒドロキシ-4-デ(ジメチルアミノ)テトラサイクリン（ＣＭＴ-６）、
4-デ(ジメチルアミノ)-12α-デオキシテトラサイクリン（ＣＭＴ-７）、
6-α-デオキシ-5-ヒドロキシ-4-デ(ジメチルアミノ)テトラサイクリン（ＣＭＴ-８）、
4-デ(ジメチルアミノ)-12α-デオキシアンヒドロテトラサイクリン（ＣＭＴ-９）、又は
4-デ(ジメチルアミノ)ミノサイクリン（ＣＭＴ-10）である、
請求項１４に記載の医薬組成物。
【請求項１６】
前記非抗生物質テトラサイクリン化合物が、以下の構造：
【化１】
2005523313.tif 000001
（式中、各場合にまとめてＲ７、Ｒ８、及びＲ９は、以下の意味を有する。
Ｒ７                        Ｒ８            Ｒ９
アジド                      水素            水素
ジメチルアミノ              水素            アジド
水素                        水素            アミノ
水素                        水素            アジド
水素                        水素            ニトロ
ジメチルアミノ              水素            アミノ
アシルアミノ                水素            水素
水素                        水素            アシルアミノ
アミノ                      水素            ニトロ
水素                        水素            (N,N-ジメチル)グリシルアミノ
アミノ                      水素            アミノ
水素                        水素            エトキシチオカルボニルチオ
ジメチルアミノ              水素            アシルアミノ
ジメチルアミノ              水素            ジアゾニウム
ジメチルアミノ              クロロ          アミノ
水素                        クロロ          アミノ
アミノ                      クロロ          アミノ
アシルアミノ                クロロ          アシルアミノ
アミノ                      クロロ          水素
アシルアミノ                クロロ          水素
モノアルキルアミノ          クロロ          アミノ
ニトロ                      クロロ          アミノ
ジメチルアミノ              クロロ          アシルアミノ
ジメチルアミノ              クロロ          ジメチルアミノ
水素                        水素            ジメチルアミノ
ジメチルアミノ              水素            水素
トリメチルアンモニウム      水素            水素）；
及び
【化２】
2005523313.tif 000002
（式中、各場合にまとめてＲ７、Ｒ８、及びＲ９は、以下の意味を有する。
Ｒ７                        Ｒ８            Ｒ９
アジド                      水素            水素
ジメチルアミノ              水素            アジド
水素                        水素            アミノ
水素                        水素            アジド
水素                        水素            ニトロ
ジメチルアミノ              水素            アミノ
アシルアミノ                水素            水素
水素                        水素            アシルアミノ
アミノ                      水素            ニトロ
水素                        水素            (N,N-ジメチル)グリシルアミノ
アミノ                      水素            アミノ
水素                        水素            エトキシチオカルボニルチオ
ジメチルアミノ              水素            アシルアミノ
水素                        水素            ジアゾニウム
水素                        水素            ジメチルアミノ
ジアゾニウム                水素            水素
エトキシチオカルボニルチオ  水素            水素
ジメチルアミノ              クロロ          アミノ
アミノ                      クロロ          アミノ
アシルアミノ                クロロ          アシルアミノ
水素                        クロロ          アミノ
アミノ                      クロロ          水素
アシルアミノ                クロロ          水素
モノアルキルアミノ          クロロ          アミノ
ニトロ                      クロロ          アミノ）；
及び
【化３】
2005523313.tif 000003
（式中、Ｒ８は水素又はハロゲンであり、Ｒ９はニトロ、(N,N-ジメチル)グリシルアミノ、及びエトキシチオカルボニルチオから成る群より選択される）；及び
【化４】
2005523313.tif 000004
（式中、各場合にまとめてＲ７、Ｒ８、及びＲ９は、以下の意味を有する。
Ｒ７                        Ｒ８            Ｒ９
アミノ                      水素            水素
ニトロ                      水素            水素
アジド                      水素            水素
ジメチルアミノ              水素            アジド
水素                        水素            アミノ
水素                        水素            アジド
水素                        水素            ニトロ
ブロモ                      水素            水素
ジメチルアミノ              水素            アミノ
アシルアミノ                水素            水素
水素                        水素            アシルアミノ
アミノ                      水素            ニトロ
水素                        水素            (N,N-ジメチル)グリシルアミノ
アミノ                      水素            アミノ
ジエチルアミノ              水素            水素
水素                        水素            エトキシチオカルボニルチオ
ジメチルアミノ              水素            メチルアミノ
ジメチルアミノ              水素            アシルアミノ
ジメチルアミノ              クロロ          アミノ
アミノ                      クロロ          アミノ
アシルアミノ                クロロ          アシルアミノ
水素                        クロロ          アミノ
アミノ                      クロロ          水素
アシルアミノ                クロロ          水素
モノアルキルアミノ          クロロ          アミノ
ニトロ                      クロロ          アミノ）；
及びそれらの製薬的に許容性の塩
から成る群より選択される、請求項１４に記載の医薬組成物。
【請求項１７】
前記テトラサイクリン化合物が、以下の構造： 
【化５】
2005523313.tif 000005
（式中、各場合にまとめてＲ７、Ｒ８、及びＲ９は、以下の意味を有する。
Ｒ７                  Ｒ８            Ｒ９
水素                  水素            アミノ
水素                  水素            パルミトアミド
水素                  水素            ジメチルアミノ）；
及び
【化６】
2005523313.tif 000006
（式中、各場合にまとめてＲ７、Ｒ８、及びＲ９は、以下の意味を有する。
Ｒ７                  Ｒ８            Ｒ９
水素                  水素            アセトアミド
水素                  水素            ジメチルアミノアセトアミド
水素                  水素            ニトロ
水素                  水素            アミノ
水素                  水素            パルミトアミド）；
及び
【化７】
2005523313.tif 000007
（式中、まとめてＲ８、及びＲ９は、それぞれ水素及びニトロである。）
から成る群より選択される、請求項１４に記載の医薬組成物。
【請求項１８】
前記医薬組成物が、経口投与、静脈内注射、筋肉内注射、皮下投与、経皮投与又は鼻腔内投与用である、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項１９】
非抗生物質テトラサイクリン化合物を含むヒトの目の酒さ及び酒さ性ざ瘡を同時に治療するための医薬組成物。