【手続補正書】
【提出日】平成18年1月23日(2006.1.23)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記構造式の化合物または医薬的に利用可能なその塩、溶媒和物または水和物。
【化１】
2005523254.tif 000001
（式中、A、BおよびCはそれぞれ独立に炭素、窒素、酸素または硫黄であるが、ただしA、BおよびCの少なくとも１つは窒素、酸素または硫黄であり、さらにA、BおよびCの2つ以上が酸素または硫黄であることはなく、
Wは炭素、酸素、窒素または硫黄であり、Wが炭素および窒素以外のものであるときは、Wの正規の原子価が維持するようR8、R9およびR10の1つまたは2つ以上は存在せず、
R1は水素、アルキル、置換アルキル、アシル、置換アシル、アシルアミノ、置換アシルアミノ、アミノ、アルキルアミノ、置換アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、置換ジアルキルアミノ、アルコキシカルボニル、置換アルコキシカルボニル、アリールアルキル、置換アリールアルキル、アリールオキシカルボニル、置換アリールオキシカルボニル、カルバモイル、置換カルバモイル、カルボキシ、シアノ、ハロ、ヘテロアルキルもしくは置換ヘテロアルキル、ヘテロアリールアルキルもしくは置換ヘテロアリールアルキルであり、
R2、R3、R5、R6、R6'およびR7はそれぞれ独立に水素、アルキル、置換アルキル、アシ
ル、置換アシル、アシルアミノ、置換アシルアミノ、アルコキシ、置換アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、置換アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、置換ジアルキルアミノ、アルキルスルホニル、置換アルキルスルホニル、アルキルスルフィニル、置換アルキルスルフィニル、アルキルチオ、置換アルキルチオ、アルコキシカルボニル、置換アルコキシカルボニル、アリールアルキル、置換アリールアルキル、アリールオキシカルボニル、置換アリールオキシカルボニル、カルバモイル、置換カルバモイル、カルボキシ、シアノ、ハロ、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、ヘテロアリールアルキル、置換ヘテロアリールアルキルまたはヒドロキシであり；
R2'、R3'、R5'、R7'およびR8は存在しないか、またはそれぞれ独立に水素、アルキル、置換アルキル、アシル、置換アシル、アシルアミノ、置換アシルアミノ、アルコキシ、置換アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、置換アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、置換ジアルキルアミノ、アルキルスルホニル、置換アルキルスルホニル、アルキルスルフィニル、置換アルキルスルフィニル、アルキルチオ、置換アルキルチオ、アルコキシカルボニル、置換アルコキシカルボニル、アリールアルキル、置換アリールアルキル、アリールオキシカルボニル、置換アリールオキシカルボニル、カルバモイル、置換カルバモイル、カルボキシ、シアノ、ハロ、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、ヘテロアリールアルキ
ル、置換ヘテロアリールアルキルまたはヒドロキシであり；
R4は存在しないか、または水素、アルキル、置換アルキル、アシル、置換アシル、アシルアミノ、置換アシルアミノ、アミノ、アルキルアミノ、置換アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、置換ジアルキルアミノ、アルコキシカルボニル、置換アルコキシカルボニル、アリールアルキル、置換アリールアルキル、アリールオキシカルボニル、置換アリールオキシカルボニル、カルバモイル、置換カルバモイル、カルボキシ、シアノ、ハロ、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、ヘテロアリールアルキルまたは置換ヘテロアリールアルキルであり；
R9は水素、アルキル、置換アルキル、アルコキシ、置換アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、置換アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、置換ジアルキルアミノ、カルボキシ、シアノ、ハロ、オキソ、チオ、ヒドロキシであるか、または存在せず；
R10は水素、アルキル、置換アルキル、アシル、置換アシル、アルコキシカルボニル、
置換アルコキシカルボニル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、アリールオキシカルボニル、置換アリールオキシカルボニル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、シクロヘテロアルキル、置換シクロヘテロアルキル、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、置換ヘテロアリールアルキルであるか、または存在せず；
R10およびR2は互いに直接結合して１つの環を形成することができ、ベンゼン環などの
さらに別の環がR10およびR2間の結合と縮合していてもよく、前記別の環はそれ自体アル
キル、アルコキシ、ハロ、アルキル、置換アルキル、アシル、置換アシル、シクロアルキルまたは置換シクロアルキルで置換されていてもよく、さらに
R11およびR12は、それぞれ独立に水素、アルキル、置換アルキル、アシル、置換アシル、アシルアミノ、置換アシルアミノ、アルコキシ、置換アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、置換アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、置換ジアルキルアミノ、アルキルスルホニル、置換アルキルスルホニル、アルキルスルフィニル、置換アルキルスルフィニル、アルキルチオ、置換アルキルチオ、アルコキシカルボニル、置換アルコキシカルボニル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、アリールオキシカルボニル、置換アリールオキシカルボニル、カルバモイル、置換カルバモイル、カルボキシ、シアノ、ハロ、オキソ、チオ、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、置換ヘテロアリールアルキルまたはヒドロキシであり、
一本線および点線で示されている式（I）中の結合の１つは二重結合であるが、ただし
環内原子の正規の原子価の要件が満たされることを条件とする）。
【請求項２】
A、BおよびCが炭素または窒素である請求項１の化合物。
【請求項３】
Aが炭素であり、BおよびCが窒素である請求項２の化合物。
【請求項４】
R1およびR4が、それぞれ独立に水素、アルキル、置換アルキル、アシル、置換アシル、アルコキシカルボニル、置換アルコキシカルボニル、カルボキシ、シアノ、カルバモイル、置換カルバモイル、ヘテロアルキルおよび置換ヘテロアリールアルキルである請求項１の化合物。
【請求項５】
R1およびR4が、それぞれ独立に水素、アルカニルまたは置換アルカニルである請求項１の化合物。
【請求項６】
R1およびR4が、それぞれ独立に水素またはメチルである請求項１の化合物。
【請求項７】
R2、R3、R5、R6、R6'およびR7がそれぞれ独立に水素、アルキル、置換アルキル、アシ
ル、置換アシル、アルコキシ、置換アルコキシ、アミノ、アルコキシカルボニル、置換ア
ルコキシカルボニル、カルバモイル、置換カルバモイル、カルボキシ、シアノ、ハロ、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキルまたはヒドロキシである請求項１の化合物。
【請求項８】
R2、R2'、R3、R5、R6、R6'、R7およびR8がそれぞれ独立に水素、アルカニルまたは置換アルカニルである請求項１の化合物。
【請求項９】
R2、R2'、R3、R5、R6、R6'、R7およびR8が水素、アルカニルまたはメチルである請求項１の化合物。
【請求項１０】
R4およびR5'が存在しない請求項１の化合物。
【請求項１１】
R4およびR7'が存在しない請求項１の化合物。
【請求項１２】
R3'およびR7'が存在しない請求項１の化合物。
【請求項１３】
R3'、R5'およびR7'がそれぞれ独立に水素、アルキル、置換アルキル、アシル、置換ア
シル、アルコキシ、置換アルコキシ、アミノ、アルコキシカルボニル、置換アルコキシカルボニル、カルバモイル、置換カルバモイル、カルボキシ、シアノ、ハロ、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキルまたはヒドロキシである請求項１の化合物。
【請求項１４】
R3'、R5'およびR7'がそれぞれ独立に水素、アルカニルまたは置換アルカニルである請
求項１の化合物。
【請求項１５】
R3'、R5'およびR7'が水素またはメチルである請求項１の化合物。
【請求項１６】
R9が水素、アルコキシ、置換アルコキシ、ハロ、オキソ、チオ、ヒドロキシであるか、または存在しない請求項１の化合物。
【請求項１７】
R9がアルコキシ、オキソまたはヒドロキシである請求項１の化合物。
【請求項１８】
R10が水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、
置換アリールアルキル、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、置換へテロアリールアルキルであるか、または存在しない請求項１の化合物。
【請求項１９】
R10がアリール、置換アリール、ヘテロアリールまたは置換ヘテロアリールである請求
項１の化合物。
【請求項２０】
R11およびR12がそれぞれ独立に水素、アルキル、アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルキルスルホニル、アルキルスルフィニル、アルキルチオ、アルコキシカルボニル、置換アルコキシカルボニル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、カルバモイル、カルボキシ、シアノ、ハロ、オキソ、チオ、ヘテロアルキル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、置換ヘテロアリールアルキルまたはヒドロキシである請求項１の化合物。
【請求項２１】
R11およびR12がそれぞれ独立に水素、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、オキソ、ヘテロアルキル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、置換ヘテロアリールアルキルまたはヒドロキシである請求項１の化合物。
【請求項２２】
R11およびR12がそれぞれ独立に水素、アリールまたは置換アリールである請求項１の化合物。
【請求項２３】
R1、R2、R2'、R3、R3'、R5、R6、R6'、R7、R7'およびR8が水素、アルキルまたはアリールアルキルであり、さらにR4およびR5'が存在しない請求項１の化合物。
【請求項２４】
R1がメチルであり、R2、R2'、R3、R3'、R5、R6、R6'、R7、R7'およびR8が水素であり、さらにR4およびR5'が存在しない請求項１の化合物。
【請求項２５】
R9がアルコキシ、オキソまたはヒドロキシである請求項23または24の化合物。
【請求項２６】
R10がアリール、置換アリール、ヘテロアリールまたは置換ヘテロアリールである請求
項23または24の化合物。
【請求項２７】
Aが炭素であり、BおよびCが窒素であり、R11が水素であり、さらにR12がアリール、置
換アリール、ヘテロアリールまたは置換ヘテロアリールである請求項23または24の化合物。
【請求項２８】
R1がメチルであり、R2、R2'、R3、R3'、R5、R6、R6'、R7、R7'およびR8が水素であり、R4およびR5'が存在せず、R9がアルコキシ、オキソまたはヒドロキシであり、R10がアリール、置換アリール、ヘテロアリールまたは置換ヘテロアリールであり、Aが炭素であり、BおよびCが窒素であり、R11が水素であり、さらにR12がアリール、置換アリール、ヘテロ
アリールまたは置換ヘテロアリールである請求項1の化合物。
【請求項２９】
R9が水素であり、さらにR10が下記式である請求項36の化合物：
【化２】
2005523254.tif 000002
【請求項３０】
肥満、糖尿病、不安、抑うつ、神経変性または炎症性疾患を治療または予防する方法であって、前記の治療または予防を必要とする患者に請求項1に記載の化合物の治療的に有
効な量を投与することを含む前記方法。
【請求項３１】
請求項１の化合物を含む医薬組成物。
【請求項３２】
肥満、糖尿病、不安、抑うつ、神経変性または炎症性疾患を治療または予防する方法であって、前記の治療または予防を必要とする患者に請求項31に記載の組成物の治療的に有効な量を投与することを含む前記方法。
【請求項３３】
患者のグルココルチコイドレセプターの活性化、抑制、アゴニズムおよびアンタゴニズム作用を選択的に調節する方法であって、前記患者に請求項31に記載の組成物の治療的に有効な量を投与することを含む前記方法。
【請求項３４】
患者のグルココルチコイドレセプターの活性化、抑制、アゴニズムおよびアンタゴニズム作用を選択的に調節する方法であって、前記患者に請求項1に記載の化合物の治療的に
有効な量を投与することを含む前記方法。
【請求項３５】
肥満、糖尿病、不安、抑うつ、神経変性または炎症性疾患の治療を必要とする患者で前記疾病を治療または予防することを目的とする請求項１の化合物を含む組成物。
【請求項３６】
グルココルチコイドレセプターのアンタゴニストである請求項１に記載の化合物。
【請求項３７】
グルココルチコイドレセプターのアゴニストである請求項１に記載の化合物。
【請求項３８】
請求項１乃至２９のいずれか一項に記載の化合物を合成する方法。