【手続補正書】
【提出日】平成17年8月31日(2005.8.31)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】  式：
【化１】
2002517502.tif 000001
で示される化合物並びにその塩、製薬的に受容されるエステル及びプロドラッグ、
上記式中、
Ｒ１は水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、ＯＲ５、ＳＲ５、Ｓ（Ｏ）Ｒ５、Ｓ（Ｏ）２Ｒ５、Ｃ（Ｏ）Ｒ６、カルボ−Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、四員〜十員ヘテロサイクリル、四員〜十六員芳香族炭化水素及びＣ３−Ｃ１０シクロアルキルから成る群から選択され、これらの基の全てはＣ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、四員〜十員ヘテロサイクリル、アリール、ハロゲン、シアノ、ニトロ、アミノ、Ｃ１−Ｃ１０アルキルアミノ、ジ−Ｃ１−Ｃ１０アルキルアミノ、アミノ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、ジ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル−アミノ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、アリールアミノ、アミノアリール、Ｃ１−Ｃ１０アルキルアミノアリール、アシルアミノ、カルボキシ、カルボキシ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｐ（Ｒ５）３、Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ＯＲ５、ＳＲ５、Ｓ（Ｏ）Ｒ５、Ｓ（Ｏ）２Ｒ５、Ｓ（Ｏ）Ｒ７、Ｓ（Ｏ）２Ｒ７、ＳＯ２ＮＲ５Ｒ６、ＮＲ５ＳＯ２Ｒ６、ＣＯＮＲ５Ｒ６、ＰＯ（ＯＲ５）（ＯＲ６）、アミジノ及びグアニジノから成る群から選択される１つ以上の基によって任意に置換されることができ、前記置換基の全てはハロゲン、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、ＯＲ５、ＳＲ５、Ｓ（Ｏ）Ｒ５、Ｓ（Ｏ）２Ｒ５、Ｓ（Ｏ）Ｒ７、Ｓ（Ｏ）２Ｒ７、ＳＯ２ＮＲ５Ｒ６、ＰＯ（ＯＲ５）（ＯＲ６）、Ｃ（Ｏ）Ｒ６、カルボ−Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、シアノ、ニトロ、アミジノ及びグアニジノから成る群から選択される１つ以上の基によって任意に置換されることができ、ＳＯ２ＮＲ５Ｒ６及びＮＲ５ＳＯ２Ｒ６のＲ５とＲ６とは一緒になって、Ｎ含有四員〜十員複素環を形成することができ、このＮ含有四員〜十員複素環は、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、四員〜十員ヘテロサイクリル、四員〜十六員芳香族炭化水素、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ、アリールオキシ、チオール、チオ−Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、アミノ、Ｃ１−Ｃ１０アルキルアミノ、ジ−Ｃ１−Ｃ１０アルキルアミノ、アミノ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、ジ−Ｃ１−Ｃ１０アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、アリールアミノ、アミノアリール、Ｃ１−Ｃ１０アルキルアミノアリール、アシルアミノ、カルボキシ及びカルボキシ−Ｃ１−Ｃ１０アルキルから成る群から選択される１つ以上の基によって任意に置換される；
Ｒ１は式：
【化２】
2002517502.tif 000002
で示されることができる、式中、
ＪはＯ、Ｓ及びＮＲから成る群から選択される；
Ｒは水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルケニル、四員〜十員複素環、四員〜十六員芳香族炭化水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキルアリール、Ｃ１−Ｃ１０アルキル四員〜十員複素環から成る群から選択され、これらの基の全てはＣ１−Ｃ１０アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ、ハロゲン、ハロ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、シアノ、アミノ及びニトロの１つ以上によって任意に置換される；
ＮＲとＲ２０は任意に四員〜十員複素環を形成しうる；
Ｒ１６はＣ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、四員〜十員ヘテロサイクリル、四員〜十六員芳香族炭化水素、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ、アリールオキシ、チオール、チオ−Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、アミノ、Ｃ１−Ｃ１０アルキルアミノ、ジ−Ｃ１−Ｃ１０アルキルアミノ、アミノ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、ジ−Ｃ１−Ｃ１０アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、アリールアミノ、アミノアリール、Ｃ１−Ｃ１０アルキルアミノアリール、アシルアミノ、カルボキシ、カルボキシ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｒ６、カルボ−Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、ＣＯＮＲ５Ｒ６、Ｓ（Ｏ）Ｒ５、Ｓ（Ｏ）２Ｒ５、ＳＯ２ＮＲ５Ｒ６、ＮＲ５ＳＯ２Ｒ６、ＰＯ（ＯＲ５）（ＯＲ６）、アミジノ及びグアニジノから成る群から選択され、前記置換基の全てはＣ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、四員〜十員ヘテロサイクリル、四員〜十六員芳香族炭化水素、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ、アリールオキシ、チオール、チオ−Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、Ｃ（Ｏ）Ｒ６、カルボ−Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｓ（Ｏ）Ｒ８、Ｓ（Ｏ）２Ｒ８、Ｓ（Ｏ）Ｒ１０、Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、ＮＲ８ＳＯ２、ＰＯ（ＯＲ８）（ＯＲ９）、アミジノ及びグアニジノから成る群から選択される１つ以上の基によって任意に置換されることができる；
Ｒ１７は水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、四員〜十員複素環、四員〜十六員芳香族炭化水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキルアリール及びＣ１−Ｃ１０アルキル四員〜十員複素環から成る群から選択され、水素以外のこれらの基の全てはＣ１−Ｃ１０アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ、チオール、Ｃ１−Ｃ１０アルキルチオール、ハロゲン、ハロ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、カルボキシル、シアノ、アミノ及びニトロの１つ以上によって任意に置換される；
Ｒ１８は水素、ヒドロキシル、Ｒ１２、Ｓ（Ｏ）Ｒ１１、ＳＯ２Ｒ１１、ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）−Ｒ１１及びＣ（Ｏ）−Ｒ１１から成る群から選択される；
Ｒ１８とＲ２０は一緒になって、１つ以上のＲ１６によって任意に置換されうる、２つ以上のヘテロ原子を含有する五員又は六員複素環を形成することができる；
Ｒ２とＬは一緒になって、１つ以上のＲ１６によって任意に置換されうる、三員〜九員脂環式環又は複素環を形成することができる；
Ｒ２とＲ１７は一緒になって、１つ以上のＲ１６によって任意に置換されうる、四員〜九員脂環式環又は複素環を形成することができる；
Ｒ２とＲ１８は一緒になって、１つ以上のＲ１６によって任意に置換されうる、六員〜九員複素環を形成することができる；
ＬとＲ１７は一緒になって、１つ以上のＲ１６によって任意に置換されうる、三員〜九員脂環式環又は複素環を形成することができる；
ＬとＲ１８は一緒になって、１つ以上のＲ１６によって任意に置換されうる、四員〜九員脂環式環又は複素環を形成することができる；
Ｒ１７とＲ１８は一緒になって、１つ以上のＲ１６によって任意に置換されうる、四員〜九員複素環を形成することができる；
Ｒ１７とＱは一緒になって、１つ以上のＲ１６によって任意に置換されうる、三員〜九員脂環式環又は複素環を形成することができる；
Ｒ１８とＱは一緒になって、１つ以上のＲ１６によって任意に置換されうる、四員〜九員複素環を形成することができる；
Ｒ１７とＲ２０は一緒になって、１つ以上のＲ１６によって任意に置換されうる、五員〜九員複素環を形成することができる；
Ｒ１９は水素、Ｒ１１又はＣ（Ｏ）−Ｒ１１である；
Ｒ１１は水素、ヒドロキシル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、四員〜十員ヘテロサイクリル、四員〜十六員芳香族炭化水素、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、ジヒドロピリジル、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ１−Ｃ１０アルキルチオール、Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ、アミノ及びＣ３−Ｃ１０シクロアルコキシから成る群から選択され、これらの基はアミノ、カルボキシル、カルボキサミド、チオ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、四員〜十六員芳香族炭化水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ１−Ｃ１０アルキルアリール、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ、ハロゲン、トリフルオロメチル、ニトロ、シアノ、四員〜十員ヘテロサイクリル、Ｃ１−Ｃ１０アルキル四員〜十員複素環及びＣ１−Ｃ１０アルキルチオールの１つ以上によって任意に置換されることができ、これらの置換基はヒドロキシ、アミノ、グアニジノ、イミノ−Ｃ１−Ｃ１０アルキルの１つ以上によって任意に置換されることができる；
Ｒ１２は水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、四員〜十員複素環及び四員〜十六員芳香族炭化水素から成る群から選択され、これらの基の全てはＣ１−Ｃ１０アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ、ハロゲン、トリフルオロメチル、ニトロ、シアノ又はアミノ基の１つ以上によって任意に置換されることができる；
Ｒ２０は水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルケニル、四員〜十六員芳香族炭化水素、四員〜十員複素環、Ｃ１−Ｃ１０アルキルアリール及びＣ１−Ｃ１０アルキル−四員〜十員複素環から成る群から選択され、これらの基はハロゲン、ハロ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、シアノ、ニトロ、−ＣＯ２Ｒ及び−ＣＯＲの１つ以上によって任意に置換されることができる；
Ｒ２０はＣ１−Ｃ１０アルキルヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ１０アルキルポリヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ１０アルキル（ポリ）オキシアシル、ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１２、ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ１２、ＣＨ２ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ１２及びＣＨ２ＯＣ（＝Ｏ）ＶＲ１２から成る群から選択されることもでき、この場合にＣＨ２はＣ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、四員〜十員複素環、四員〜十六員芳香族炭化水素、アミジノ、グアニジノ、ＣＯ２Ｈ、アミノ、ヒドロキシ、チオール、ハロゲン、ハロ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、シアノ及びニトロの１つ以上によって任意に置換されることができる；
ＶはＯ、Ｓ、ＣＨ２、ＣＨＲ１２、Ｃ（Ｒ１２）２、ＮＨ及びＮＲ１２から成る群から選択される；
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４は水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、四員〜十六員芳香族炭化水素、四員〜十員ヘテロサイクリル、Ｃ（Ｏ）Ｒ６、カルボ−Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、ＯＲ５、ＳＲ５、Ｓ（Ｏ）Ｒ５、Ｓ（Ｏ）２Ｒ５、Ｓ（Ｏ）Ｒ７、Ｓ（Ｏ）２Ｒ７、ＳＯ２ＮＲ５Ｒ６、ＮＲ５ＳＯ２Ｒ６、ＣＯＮＲ５Ｒ６、ＰＯ（ＯＲ５）（ＯＲ６）、ハロゲン、ニトロ、アミノ、Ｃ１−Ｃ１０アルキルアミノ、ジ−Ｃ１−Ｃ１０アルキルアミノ、アミノ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、ジ−Ｃ１−Ｃ１０アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、アリールアミノ、Ｃ１−Ｃ１０アルキルアミノアリール、アシルアミノ、カルボキシル、カルボ−Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ、カルボアリールオキシ、カルボアリール−Ｃ１−Ｃ１０アルキルオキシ、シアノ、アミノカルボニル−Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルアミノ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、カルボキシアルデヒド及びハロ−Ｃ１−Ｃ１０アルキルから成る群から独立的に選択される、前記置換基の全てはヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ、アリールオキシ、チオール、チオ−Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ、アミノ、Ｃ１−Ｃ１０アルキルアミノ、ジ−Ｃ１−Ｃ１０アルキルアミノ、アミノ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、ジ−Ｃ１−Ｃ１０アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、アリールアミノ、アミノアリール、Ｃ１−Ｃ１０アルキルアミノアリール、アシルアミノ、カルボキシ、カルボキシ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｒ６、カルボ−Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、ＣＯＮＲ５Ｒ６、ＮＲ５ＳＯ２Ｒ６、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、四員〜十員ヘテロサイクリル、四員〜十六員芳香族炭化水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ５ＯＲ５、ＯＲ５、ＳＲ５、Ｓ（Ｏ）Ｒ５、Ｓ（Ｏ）２Ｒ５、Ｓ（Ｏ）Ｒ７、Ｓ（Ｏ）２Ｒ７、ＳＯ２ＮＲ５Ｒ６、ＰＯ（ＯＲ５）（ＯＲ６）、アミジノ及びグアニジノから成る群から選択される１つ以上の基によって任意に置換されることができる、前記置換基の全てはＣ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、四員〜十員ヘテロサイクリル、四員〜十六員芳香族炭化水素、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ、アリールオキシ、チオール、チオ−Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、Ｃ（Ｏ）Ｒ６、カルボ−Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｓ（Ｏ）Ｒ５、Ｓ（Ｏ）２Ｒ５、Ｓ（Ｏ）Ｒ７、Ｓ（Ｏ）２Ｒ７、ＳＯ２ＮＲ５Ｒ６、ＮＲ５ＳＯ２、ＰＯ（ＯＲ５）（ＯＲ６）、アミジノ及びグアニジノから成る群の１つ以上の基によって任意に置換されることができる；
ＧはＮＲ５、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、（ＣＨ２）ｐ及びＣＨ＝ＣＨから成る群から選択され、ｐは０〜６である；
ＡはＮＲ５、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、（ＣＨ２）ｑ及びＣＨ＝ＣＨから成る群から選択され、ｑは０〜６である；
ＢはＮＲ５、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、（ＣＨ２）ｖ及びＣＨ＝ＣＨから成る群から選択され、ｖは０〜６である；
Ｒ１とＲ２とは任意に一緒になって、Ｃ３−Ｃ１０脂環式炭化水素、四員〜十員ヘテロサイクリル又は四員〜十六員芳香族炭化水素を形成することができ、前記任意に形成される環はＣ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、四員〜十員ヘテロサイクリル、四員〜十六員芳香族炭化水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、Ｃ（Ｏ）Ｒ６、カルボ−Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、ＯＲ５、ＳＲ５、Ｓ（Ｏ）Ｒ５、Ｓ（Ｏ）２Ｒ５、Ｓ（Ｏ）Ｒ７、Ｓ（Ｏ）２Ｒ７、ＳＯ２ＮＲ５Ｒ６、ＰＯ（ＯＲ５）（ＯＲ６）、アミジノ及びグアニジノから成る群から選択される１つ以上の基によって任意に置換されることができる；
Ｒ２とＲ３とは任意に一緒になって、Ｃ３−Ｃ１０脂環式炭化水素、四員〜十員ヘテロサイクリル又は四員〜十六員芳香族炭化水素を形成することができ、前記任意に形成される環はアミノ、Ｃ１−Ｃ１０アルキルアミノ、ジ−Ｃ１−Ｃ１０アルキルアミノ、アミノ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、ジ−Ｃ１−Ｃ１０アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、アリールアミノ、アミノアリール、Ｃ１−Ｃ１０アルキルアミノアリール、アシルアミノ、カルボキシ、カルボキシ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、ＣＯＮＲ５Ｒ６、ＮＲ５ＳＯ２Ｒ６、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、四員〜十員ヘテロサイクリル、四員〜十六員芳香族炭化水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、Ｃ（Ｏ）Ｒ６、カルボ−Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、ＯＲ５、ＳＲ５、Ｓ（Ｏ）Ｒ５、Ｓ（Ｏ）２Ｒ５、Ｓ（Ｏ）Ｒ７、Ｓ（Ｏ）２Ｒ７、ＳＯ２ＮＲ５Ｒ６、ＰＯ（ＯＲ５）（ＯＲ６）、アミジノ及びグアニジノから成る群から選択される１つ以上の基によって任意に置換されることができ、前記置換基の全てはＣ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、四員〜十員ヘテロサイクリル、四員〜十六員芳香族炭化水素、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ、アリールオキシ、チオール、チオ−Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、Ｃ（Ｏ）Ｒ６、カルボ−Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｓ（Ｏ）Ｒ５、Ｓ（Ｏ）２Ｒ５、Ｓ（Ｏ）Ｒ７、Ｓ（Ｏ）２Ｒ７、ＳＯ２ＮＲ５Ｒ６、ＮＲ５ＳＯ２、ＰＯ（ＯＲ５）（ＯＲ６）、アミジノ及びグアニジノから成る群から選択される１つ以上の基によって任意に置換されることができる；
ＬとＱは、Ｃ１−Ｃ１０アルキレン、Ｃ２−Ｃ１０アルケニレン、Ｃ２−Ｃ１０アルキニレン、四員〜十員ヘテロサイクリル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、四員〜十六員芳香族炭化水素及び−（ＣＨ２）ｍ−Ｍ−（ＣＨ２）ｎ−、−（ＣＨ２）ｋ−から成る群から独立的に選択され、前記置換基の全てはＣ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、Ｃ（Ｏ）Ｒ６、カルボ−Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、ＯＲ５、ＳＲ５、Ｓ（Ｏ）Ｒ５、Ｓ（Ｏ）２Ｒ５、ＳＯ２ＮＲ５Ｒ６、ＮＲ５ＳＯ２Ｒ６、Ｃ（Ｏ）Ｒ５、四員〜十員ヘテロサイクリル、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ハロ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、四員〜十員ヘテロサイクリル、四員〜十六員芳香族炭化水素、ラクトニル、ラクタミル、アミジノ、イソ尿素、イソチオ尿素、グアニジノの１つ以上の基によって任意に置換されることができる；
ｋは０〜８であり；
ｍは０〜７であり；
ｎは０〜５であり；
ＭはＣ３−Ｃ１０シクロアルキル、四員〜十員ヘテロサイクリル、四員〜十六員芳香族炭化水素、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＳＯ２ＮＲ５、ＮＲ５ＳＯ２、ＮＲ５、ＰＯＯＲ５、ＰＯＮ（Ｒ５）２、ＰＯＯＲ５ＮＲ５、ＮＲ５ＰＯＯＲ５、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｓｅ、ＳｅＯ、ＳｅＯ２、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３及びＳｉＥ２から成る群から選択される、上記においてＲ１３は水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ１−Ｃ１０アルキルアリール、四員〜十員ヘテロサイクリル、ＣＯＲ１４及びＣＯ２Ｒ１４から成る群から選択され、上記においてＲ１４はＣ１−Ｃ１０アルキル又は四員〜十六員芳香族炭化水素であり、ＥはＣ１−Ｃ１０アルキル又はアリールである；
ＬとＲ２は一緒になって、Ｃ１−Ｃ１０アルキリデンを形成することができる；
Ｒ５は水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、四員〜十六員芳香族炭化水素及びＣ１−Ｃ１０アルキルアリールから成る群から選択され、前記置換基の全てはカルボ−Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ、チオール、アミノ、ヒドロキシル、カルボキシル、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、ハロ、シアノ、ニトロ、カルボキシ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、カルボキサミド、ホスホネート及びスルホネートの１つ以上によって任意に置換されることができる；
Ｒ６は水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、四員〜十六員芳香族炭化水素及びＣ１−Ｃ１０アルキルアリールから成る群から選択され、前記置換基の全てはカルボ−Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ、チオール、アミノ、ヒドロキシル、カルボキシル、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、ハロ、シアノ、ニトロ、カルボキシ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、カルボキサミド、ホスホネート及びスルホネートの１つ以上によって任意に置換されることができる；
Ｒ７はヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ及びアリールオキシルから成る群から選択される；
ＸはＯ、Ｓ、Ｃ（＝Ｏ）、Ｃ（＝Ｓ）、Ｃ＝Ｃ（Ｒ１１）２、Ｓ（＝Ｏ）、ＳＯ２及びＣ（Ｒ１１）２から成る群から選択される；
Ｙは結合であるか、又はＯ、Ｓ、Ｃ（＝Ｏ）、Ｃ（＝Ｓ）、Ｃ＝Ｃ（Ｒ１１）２、Ｓ（＝Ｏ）、ＳＯ２及びＣ（Ｒ１１）２から成る群から選択される；
ＺはＯ、Ｓ、Ｃ（＝Ｏ）、Ｃ（＝Ｓ）、Ｃ＝Ｃ（Ｒ１１）２、Ｓ（＝Ｏ）、ＳＯ２及びＣ（Ｒ１１）２から成る群から選択される；
上記において、ヘテロサイクリルにおけるヘテロ原子は１〜４個の炭素原子に代わるものであり、窒素、酸素、硫黄から選択される；アリールはＣ４−Ｃ１０アリールを意味する。
【請求項２】  Ｒ１が水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、ＯＲ５、ＳＲ５、Ｓ（Ｏ）Ｒ５、Ｓ（Ｏ）２Ｒ５、Ｃ（Ｏ）Ｒ６、カルボ−Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、四員〜十員ヘテロサイクリル、四員〜十六員芳香族炭化水素及びＣ３−Ｃ１０シクロアルキルから成る群から選択され、これらの基の全てはＣ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、四員〜十員ヘテロサイクリル、アリール、ハロゲン、シアノ、ニトロ、アミノ、Ｃ１−Ｃ１０アルキルアミノ、ジ−Ｃ１−Ｃ１０アルキルアミノ、アミノ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、ジ−Ｃ１−Ｃ１０アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、アリールアミノ、アミノアリール、Ｃ１−Ｃ１０アルキルアミノアリール、アシルアミノ、カルボキシ、カルボキシ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｐ（Ｒ５）３、Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ＯＲ５、ＳＲ５、Ｓ（Ｏ）Ｒ５、Ｓ（Ｏ）２Ｒ５、Ｓ（Ｏ）Ｒ７、Ｓ（Ｏ）２Ｒ７、ＳＯ２ＮＲ５Ｒ６、ＮＲ５ＳＯ２Ｒ６、ＣＯＮＲ５Ｒ６、ＰＯ（ＯＲ５）（ＯＲ６）、アミジノ及びグアニジノから選択される１つ以上の基によって任意に置換されることができ、前記置換基の全てはハロゲン、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、ＯＲ５、ＳＲ５、Ｓ（Ｏ）Ｒ５、Ｓ（Ｏ）２Ｒ５、Ｓ（Ｏ）Ｒ７、Ｓ（Ｏ）２Ｒ７、ＳＯ２ＮＲ５Ｒ６、ＰＯ（ＯＲ５）（ＯＲ６）、Ｃ（Ｏ）Ｒ６、カルボ−Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、シアノ、ニトロ、アミジノ及びグアニジノから成る群から選択される１つ以上の基によって任意に置換されることができ、ＳＯ２ＮＲ５Ｒ６及びＮＲ５ＳＯ２Ｒ６のＲ５とＲ６とは一緒になって、Ｎ含有四員〜十員複素環を形成することができ、このＮ含有四員〜十員複素環は、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、四員〜十員ヘテロサイクリル、四員〜十六員芳香族炭化水素、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ、アリールオキシ、チオール、チオ−Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、アミノ、Ｃ１−Ｃ１０アルキルアミノ、ジ−Ｃ１−Ｃ１０アルキルアミノ、アミノ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、ジ−Ｃ１−Ｃ１０アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、アリールアミノ、アミノアリール、Ｃ１−Ｃ１０アルキルアミノアリール、アシルアミノ、カルボキシ及びカルボキシ−Ｃ１−Ｃ１０アルキルから成る群から選択される１つ以上の基によって任意に置換される；
Ｒ２とＬは一緒になって、Ｒ１６の１つ以上によって任意に置換されうる、三員〜九員脂環式環又は複素環を形成することができる；
Ｒ１１は水素、ヒドロキシル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、四員〜十員ヘテロサイクリル、四員〜十六員芳香族炭化水素、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、ジヒドロピリジル、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ１−Ｃ１０アルキルチオール、Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ、アミノ及びＣ３−Ｃ１０シクロアルコキシから成る群から選択され、これらの基はアミノ、カルボキシル、カルボキサミド、チオ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、四員〜十六員芳香族炭化水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ１−Ｃ１０アルキルアリール、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ、ハロゲン、トリフルオロメチル、ニトロ、シアノ、アミノ、四員〜十員ヘテロサイクリル、Ｃ１−Ｃ１０アルキル−四員〜十員複素環及びＣ１−Ｃ１０アルキルチオールの１つ以上によって任意に置換されることができ、これらの置換基はヒドロキシ、アミノ、グアニジノ、イミノ−Ｃ１−Ｃ１０アルキルの１つ以上によって任意に置換されることができる；
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４は水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、四員〜十六員芳香族炭化水素、四員〜十員ヘテロサイクリル、Ｃ（Ｏ）Ｒ６、カルボ−Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、ＯＲ５、ＳＲ５、Ｓ（Ｏ）Ｒ５、Ｓ（Ｏ）２Ｒ５、Ｓ（Ｏ）Ｒ７、Ｓ（Ｏ）２Ｒ７、ＳＯ２ＮＲ５Ｒ６、ＮＲ５ＳＯ２Ｒ６、ＣＯＮＲ５Ｒ６、ＰＯ（ＯＲ５）（ＯＲ６）、ハロゲン、ニトロ、アミノ、Ｃ１−Ｃ１０アルキルアミノ、ジ−Ｃ１−Ｃ１０アルキルアミノ、アミノ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、ジ−Ｃ１−Ｃ１０アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、アリールアミノ、Ｃ１−Ｃ１０アルキルアミノアリール、アシルアミノ、カルボキシル、カルボ−Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ、カルボアリールオキシ、カルボアリール−Ｃ１−Ｃ１０アルキルオキシ、シアノ、アミノカルボニル−Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルアミノ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、カルボキシアルデヒド及びハロ−Ｃ１−Ｃ１０アルキルから成る群から独立的に選択される、前記置換基の全てはヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ、アリールオキシ、チオール、チオ−Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ、アミノ、Ｃ１−Ｃ１０アルキルアミノ、ジ−Ｃ１−Ｃ１０アルキルアミノ、アミノ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、ジ−Ｃ１−Ｃ１０アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、アリールアミノ、アミノアリール、Ｃ１−Ｃ１０アルキルアミノアリール、アシルアミノ、カルボキシ、カルボキシ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｒ６、カルボ−Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、ＣＯＮＲ５Ｒ６、ＮＲ５ＳＯ２Ｒ６、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、四員〜十員ヘテロサイクリル、四員〜十六員芳香族炭化水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ５ＯＲ５、ＯＲ５、ＳＲ５、Ｓ（Ｏ）Ｒ５、Ｓ（Ｏ）２Ｒ５、Ｓ（Ｏ）Ｒ７、Ｓ（Ｏ）２Ｒ７、ＳＯ２ＮＲ５Ｒ６、ＰＯ（ＯＲ５）（ＯＲ６）、アミジノ及びグアニジノから成る群から選択される１つ以上の基によって任意に置換されることができる、前記置換基の全てはＣ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、四員〜十員ヘテロサイクリル、四員〜十六員芳香族炭化水素、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ、アリールオキシ、チオール、チオ−Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、Ｃ（Ｏ）Ｒ６、カルボ−Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｓ（Ｏ）Ｒ５、Ｓ（Ｏ）２Ｒ５、Ｓ（Ｏ）Ｒ７、Ｓ（Ｏ）２Ｒ７、ＳＯ２ＮＲ５Ｒ６、ＮＲ５ＳＯ２、ＰＯ（ＯＲ５）（ＯＲ６）、アミジノ及びグアニジノから成る群の１つ以上の基によって任意に置換されることができる；
ＧはＮＲ５、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、（ＣＨ２）ｐ及びＣＨ＝ＣＨから成る群から選択され、ｐは０〜６である；
ＡはＮＲ５、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、（ＣＨ２）ｑ及びＣＨ＝ＣＨから成る群から選択され、ｑは０〜６である；
ＢはＮＲ５、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、（ＣＨ２）ｖ及びＣＨ＝ＣＨから成る群から選択され、ｖは０〜６である；
Ｒ１とＲ２とは任意に一緒になって、Ｃ３−Ｃ１０脂環式炭化水素、四員〜十員ヘテロサイクリル又は四員〜十六員芳香族炭化水素を形成することができ、前記任意に形成される環はＣ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、四員〜十員ヘテロサイクリル、四員〜十六員芳香族炭化水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、Ｃ（Ｏ）Ｒ６、カルボ−Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、ＯＲ５、ＳＲ５、Ｓ（Ｏ）Ｒ５、Ｓ（Ｏ）２Ｒ５、Ｓ（Ｏ）Ｒ７、Ｓ（Ｏ）２Ｒ７、ＳＯ２ＮＲ５Ｒ６、ＰＯ（ＯＲ５）（ＯＲ６）、アミジノ及びグアニジノから成る群から選択される１つ以上の基によって任意に置換されることができる；
Ｒ２とＲ３とは任意に一緒になって、Ｃ３−Ｃ１０脂環式炭化水素、四員〜十員ヘテロサイクリル又は四員〜十六員芳香族炭化水素を形成することができ、前記任意に形成される環はアミノ、Ｃ１−Ｃ１０アルキルアミノ、ジ−Ｃ１−Ｃ１０アルキルアミノ、アミノ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、ジ−Ｃ１−Ｃ１０アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、アリールアミノ、アミノアリール、Ｃ１−Ｃ１０アルキルアミノアリール、アシルアミノ、カルボキシ、カルボキシ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、ＣＯＮＲ５Ｒ６、ＮＲ５ＳＯ２Ｒ６、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、四員〜十員ヘテロサイクリル、四員〜十六員芳香族炭化水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、Ｃ（Ｏ）Ｒ６、カルボ−Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、ＯＲ５、ＳＲ５、Ｓ（Ｏ）Ｒ５、Ｓ（Ｏ）２Ｒ５、Ｓ（Ｏ）Ｒ７、Ｓ（Ｏ）２Ｒ７、ＳＯ２ＮＲ５Ｒ６、ＰＯ（ＯＲ５）（ＯＲ６）、アミジノ及びグアニジノから成る群から選択される１つ以上の基によって任意に置換されることができ、前記置換基の全てはＣ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、四員〜十員ヘテロサイクリル、四員〜十六員芳香族炭化水素、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ、アリールオキシ、チオール、チオ−Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、Ｃ（Ｏ）Ｒ６、カルボ−Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｓ（Ｏ）Ｒ５、Ｓ（Ｏ）２Ｒ５、Ｓ（Ｏ）Ｒ７、Ｓ（Ｏ）２Ｒ７、ＳＯ２ＮＲ５Ｒ６、ＮＲ５ＳＯ２、ＰＯ（ＯＲ５）（ＯＲ６）、アミジノ及びグアニジノから成る群から選択される１つ以上の基によって任意に置換されることができる；
ＬはＣ１−Ｃ１０アルキレン、Ｃ２−Ｃ１０アルケニレン、Ｃ２−Ｃ１０アルキニレン、四員〜十員ヘテロサイクリル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、四員〜十六員芳香族炭化水素及び−（ＣＨ２）ｍ−Ｍ−（ＣＨ２）ｎ−、−（ＣＨ２）ｋ−から成る群から選択され、前記置換基の全てはＣ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、Ｃ（Ｏ）Ｒ６、カルボ−Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、ＯＲ５、ＳＲ５、Ｓ（Ｏ）Ｒ５、Ｓ（Ｏ）２Ｒ５、ＳＯ２ＮＲ５Ｒ６、ＮＲ５ＳＯ２Ｒ６、Ｃ（Ｏ）Ｒ５、四員〜十員ヘテロサイクリル、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ハロ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、四員〜十員ヘテロサイクリル、四員〜十六員芳香族炭化水素、ラクトニル、ラクタミル、アミジノ、イソ尿素、イソチオ尿素、グアニジノの１つ以上の基によって任意に置換されることができる；
ｋは０〜８であり；
ｍは０〜７であり；
ｎは０〜５であり；
ＭはＣ３−Ｃ１０シクロアルキル、四員〜十員ヘテロサイクリル、四員〜十六員芳香族炭化水素、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＳＯ２ＮＲ５、ＮＲ５ＳＯ２、ＮＲ５、ＰＯＯＲ５、ＰＯＮ（Ｒ５）２、ＰＯＯＲ５ＮＲ５、ＮＲ５ＰＯＯＲ５、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｓｅ、ＳｅＯ、ＳｅＯ２、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３及びＳｉＥ２から成る群から選択される、上記においてＲ１３は水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ１−Ｃ１０アルキルアリール、四員〜十員ヘテロサイクリル、ＣＯＲ１４及びＣＯ２Ｒ１４から成る群から選択され、上記においてＲ１４はＣ１−Ｃ１０アルキル又は四員〜十六員芳香族炭化水素であり、ＥはＣ１−Ｃ１０アルキル又はアリールである；
ＬとＲ２は一緒になって、Ｃ１−Ｃ１０アルキリデンを形成することができる；
Ｒ５は水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、四員〜十六員芳香族炭化水素及びＣ１−Ｃ１０アルキルアリールから成る群から選択され、前記置換基の全てはカルボ−Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ、チオール、アミノ、ヒドロキシル、カルボキシル、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、ハロ、シアノ、ニトロ、カルボキシ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、カルボキサミド、ホスホネート及びスルホネートの１つ以上によって任意に置換されることができる；
Ｒ６は水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、四員〜十六員芳香族炭化水素及びＣ１−Ｃ１０アルキルアリールから成る群から選択され、前記置換基の全てはカルボ−Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ、チオール、アミノ、ヒドロキシル、カルボキシル、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、ハロ、シアノ、ニトロ、カルボキシ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、カルボキサミド、ホスホネート及びスルホネートの１つ以上によって任意に置換されることができる；
Ｒ７はヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ及びアリールオキシから成る群から選択される；
ＸはＯ、Ｓ、Ｃ（＝Ｏ）、Ｃ（＝Ｓ）、Ｃ＝Ｃ（Ｒ１１）２、Ｓ（＝Ｏ）、ＳＯ２及びＣ（Ｒ１１）２から成る群から選択される；
Ｙは結合であるか、又はＯ、Ｓ、Ｃ（＝Ｏ）、Ｃ（＝Ｓ）、Ｃ＝Ｃ（Ｒ１１）２、Ｓ（＝Ｏ）、ＳＯ２及びＣ（Ｒ１１）２から成る群から選択される；
ＺはＯ、Ｓ、Ｃ（＝Ｏ）、Ｃ（＝Ｓ）、Ｃ＝Ｃ（Ｒ１１）２、Ｓ（＝Ｏ）、ＳＯ２及びＣ（Ｒ１１）２から成る群から選択される、請求項１記載の化合物並びにその塩、製薬的に受容されるエステル及びプロドラッグ。
【請求項３】  Ｒ１が水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、ＯＲ５、ＳＲ５、Ｓ（Ｏ）Ｒ５、Ｓ（Ｏ）２Ｒ５、Ｃ（Ｏ）Ｒ６、カルボ−Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、四員〜十員ヘテロサイクリル、四員〜十六員芳香族炭化水素及びＣ３−Ｃ１０シクロアルキルから成る群から選択され、これらの基の全てはＣ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、四員〜十員ヘテロサイクリル、アリール、ハロゲン、シアノ、ニトロ、アミノ、Ｃ１−Ｃ１０アルキルアミノ、ジ−Ｃ１−Ｃ１０アルキルアミノ、アミノ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、ジ−Ｃ１−Ｃ１０アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、アリールアミノ、アミノアリール、Ｃ１−Ｃ１０アルキルアミノアリール、アシルアミノ、カルボキシ、カルボキシ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｐ（Ｒ５）３、Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ＯＲ５、ＳＲ５、Ｓ（Ｏ）Ｒ５、Ｓ（Ｏ）２Ｒ５、Ｓ（Ｏ）Ｒ７、Ｓ（Ｏ）２Ｒ７、ＳＯ２ＮＲ５Ｒ６、ＮＲ５ＳＯ２Ｒ６、ＣＯＮＲ５Ｒ６、ＰＯ（ＯＲ５）（ＯＲ６）、アミジノ及びグアニジノから選択される１つ以上の基によって任意に置換されることができ、前記置換基の全てはハロゲン、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、ＯＲ５、ＳＲ５、Ｓ（Ｏ）Ｒ５、Ｓ（Ｏ）２Ｒ５、Ｓ（Ｏ）Ｒ７、Ｓ（Ｏ）２Ｒ７、ＳＯ２ＮＲ５Ｒ６、ＰＯ（ＯＲ５）（ＯＲ６）、Ｃ（Ｏ）Ｒ６、カルボ−Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、シアノ、ニトロ、アミジノ及びグアニジノから成る群から選択される１つ以上の基によって任意に置換されることができ、ＳＯ２ＮＲ５Ｒ６及びＮＲ５ＳＯ２Ｒ６のＲ５とＲ６とは一緒になって、Ｎ含有四員〜十員複素環を形成することができ、このＮ含有四員〜十員複素環は、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、四員〜十員ヘテロサイクリル、四員〜十六員芳香族炭化水素、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ、アリールオキシ、チオール、チオ−Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、アミノ、Ｃ１−Ｃ１０アルキルアミノ、ジ−Ｃ１−Ｃ１０アルキルアミノ、アミノ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、ジ−Ｃ１−Ｃ１０アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、アリールアミノ、アミノアリール、Ｃ１−Ｃ１０アルキルアミノアリール、アシルアミノ、カルボキシ及びカルボキシ−Ｃ１−Ｃ１０アルキルから成る群から選択される１つ以上の基によって任意に置換される；
Ｒ２とＬは一緒になって、Ｒ１６の１つ以上によって任意に置換されうる、三員〜九員脂環式環又は複素環を形成することができる；
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４は水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、四員〜十六員芳香族炭化水素、四員〜十員ヘテロサイクリル、Ｃ（Ｏ）Ｒ６、カルボ−Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、ＯＲ５、ＳＲ５、Ｓ（Ｏ）Ｒ５、Ｓ（Ｏ）２Ｒ５、Ｓ（Ｏ）Ｒ７、Ｓ（Ｏ）２Ｒ７、ＳＯ２ＮＲ５Ｒ６、ＮＲ５ＳＯ２Ｒ６、ＣＯＮＲ５Ｒ６、ＰＯ（ＯＲ５）（ＯＲ６）、ハロゲン、ニトロ、アミノ、Ｃ１−Ｃ１０アルキルアミノ、ジ−Ｃ１−Ｃ１０アルキルアミノ、アミノ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、ジ−Ｃ１−Ｃ１０アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、アリールアミノ、Ｃ１−Ｃ１０アルキルアミノアリール、アシルアミノ、カルボキシル、カルボ−Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ、カルボアリールオキシ、カルボアリール−Ｃ１−Ｃ１０アルキルオキシ、シアノ、アミノカルボニル−Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルアミノ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、カルボキシアルデヒド及びハロ−Ｃ１−Ｃ１０アルキルから成る群から独立的に選択される、前記置換基の全てはヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ、アリールオキシ、チオール、チオ−Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ、アミノ、Ｃ１−Ｃ１０アルキルアミノ、ジ−Ｃ１−Ｃ１０アルキルアミノ、アミノ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、ジ−Ｃ１−Ｃ１０アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、アリールアミノ、アミノアリール、Ｃ１−Ｃ１０アルキルアミノアリール、アシルアミノ、カルボキシ、カルボキシ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｒ６、カルボ−Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、ＣＯＮＲ５Ｒ６、ＮＲ５ＳＯ２Ｒ６、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、四員〜十員ヘテロサイクリル、四員〜十六員芳香族炭化水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ５ＯＲ５、ＯＲ５、ＳＲ５、Ｓ（Ｏ）Ｒ５、Ｓ（Ｏ）２Ｒ５、Ｓ（Ｏ）Ｒ７、Ｓ（Ｏ）２Ｒ７、ＳＯ２ＮＲ５Ｒ６、ＰＯ（ＯＲ５）（ＯＲ６）、アミジノ及びグアニジノから成る群から選択される１つ以上の基によって任意に置換されることができる、前記置換基の全てはＣ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、四員〜十員ヘテロサイクリル、四員〜十六員芳香族炭化水素、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ、アリールオキシ、チオール、チオ−Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、Ｃ（Ｏ）Ｒ６、カルボ−Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｓ（Ｏ）Ｒ５、Ｓ（Ｏ）２Ｒ５、Ｓ（Ｏ）Ｒ７、Ｓ（Ｏ）２Ｒ７、ＳＯ２ＮＲ５Ｒ６、ＮＲ５ＳＯ２、ＰＯ（ＯＲ５）（ＯＲ６）、アミジノ及びグアニジノから成る群の１つ以上の基によって任意に置換されることができる；
ＧはＮＲ５、Ｏ、Ｓ、（ＣＨ２）ｐ及びＣＨ＝ＣＨから成る群から選択され、ｐは０〜３である；
ＡはＮＲ５、Ｏ、Ｓ、（ＣＨ２）ｑ及びＣＨ＝ＣＨから成る群から選択され、ｑは０〜３である；
ＢはＮＲ５、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、（ＣＨ２）ｖ及びＣＨ＝ＣＨから成る群から選択され、ｖは０〜６である；
Ｒ２とＲ３とは任意に一緒になって、Ｃ３−Ｃ１０脂環式炭化水素、四員〜十員ヘテロサイクリル又は四員〜十六員芳香族炭化水素を形成することができ、前記任意に形成される環はアミノ、Ｃ１−Ｃ１０アルキルアミノ、ジ−Ｃ１−Ｃ１０アルキルアミノ、アミノ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、ジ−Ｃ１−Ｃ１０アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、アリールアミノ、アミノアリール、Ｃ１−Ｃ１０アルキルアミノアリール、アシルアミノ、カルボキシ、カルボキシ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、ＣＯＮＲ５Ｒ６、ＮＲ５ＳＯ２Ｒ６、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、四員〜十員ヘテロサイクリル、四員〜十六員芳香族炭化水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、Ｃ（Ｏ）Ｒ６、カルボ−Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、ＯＲ５、ＳＲ５、Ｓ（Ｏ）Ｒ５、Ｓ（Ｏ）２Ｒ５、Ｓ（Ｏ）Ｒ７、Ｓ（Ｏ）２Ｒ７、ＳＯ２ＮＲ５Ｒ６、ＰＯ（ＯＲ５）（ＯＲ６）、アミジノ及びグアニジノから成る群から選択される１つ以上の基によって任意に置換されることができ、前記置換基の全てはＣ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、四員〜十員ヘテロサイクリル、四員〜十六員芳香族炭化水素、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ、アリールオキシ、チオール、チオ−Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、Ｃ（Ｏ）Ｒ６、カルボ−Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｓ（Ｏ）Ｒ５、Ｓ（Ｏ）２Ｒ５、Ｓ（Ｏ）Ｒ７、Ｓ（Ｏ）２Ｒ７、ＳＯ２ＮＲ５Ｒ６、ＮＲ５ＳＯ２、ＰＯ（ＯＲ５）（ＯＲ６）、アミジノ及びグアニジノから成る群から選択される１つ以上の基によって任意に置換されることができる；
ＬはＣ１−Ｃ１０アルキレン、Ｃ２−Ｃ１０アルケニレン、Ｃ２−Ｃ１０アルキニレン、四員〜十員ヘテロサイクリル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、四員〜十六員芳香族炭化水素及び−（ＣＨ２）ｍ−Ｍ−（ＣＨ２）ｎ−、−（ＣＨ２）ｋ−から成る群から選択され、前記置換基の全てはＣ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、Ｃ（Ｏ）Ｒ６、カルボ−Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、ＯＲ５、ＳＲ５、Ｓ（Ｏ）Ｒ５、Ｓ（Ｏ）２Ｒ５、ＳＯ２ＮＲ５Ｒ６、ＮＲ５ＳＯ２Ｒ６、Ｃ（Ｏ）Ｒ５、四員〜十員ヘテロサイクリル、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ハロ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、四員〜十員ヘテロサイクリル、四員〜十六員芳香族炭化水素、ラクトニル、ラクタミル、アミジノ、イソ尿素、イソチオ尿素、グアニジノの１つ以上の基によって任意に置換されることができる；
ｋは０〜８であり；
ｍは０〜７であり；
ｎは０〜５であり；
ＭはＣ３−Ｃ１０シクロアルキル、四員〜十員ヘテロサイクリル、四員〜十六員芳香族炭化水素、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＳＯ２ＮＲ５、ＮＲ５ＳＯ２、ＮＲ５、ＰＯＯＲ５、ＰＯＮ（Ｒ５）２、ＰＯＯＲ５ＮＲ５、ＮＲ５ＰＯＯＲ５、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｓｅ、ＳｅＯ、ＳｅＯ２及びＣ（Ｏ）ＮＲ１３から成る群から選択される、上記においてＲ１３は水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ１−Ｃ１０アルキルアリール、四員〜十員ヘテロサイクリル、ＣＯＲ１４及びＣＯ２Ｒ１４から成る群から選択され、上記においてＲ１４はＣ１−Ｃ１０アルキル又は四員〜十六員芳香族炭化水素である；
ＬとＲ２は一緒になって、Ｃ１−Ｃ１０アルキリデンを形成することができる；
Ｒ５は水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、四員〜十六員芳香族炭化水素及びＣ１−Ｃ１０アルキルアリールから成る群から選択され、前記置換基の全てはカルボ−Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ、チオール、アミノ、ヒドロキシル、カルボキシル、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、ハロ、シアノ、ニトロ、カルボキシ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、カルボキサミド、ホスホネート及びスルホネートの１つ以上によって任意に置換されることができる；
Ｒ６は水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、四員〜十六員芳香族炭化水素及びＣ１−Ｃ１０アルキルアリールから成る群から選択され、前記置換基の全てはカルボ−Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ、チオール、アミノ、ヒドロキシル、カルボキシル、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、ハロ、シアノ、ニトロ、カルボキシ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、カルボキサミド、ホスホネート及びスルホネートの１つ以上によって任意に置換されることができる；
Ｒ７はヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ及びアリールオキシから成る群から選択される；
ＸはＯ、Ｓ、Ｃ（＝Ｏ）、Ｃ（＝Ｓ）、Ｓ（＝Ｏ）及びＳＯ２から成る群から選択される；
Ｙは結合であるか、又はＯ、Ｓ、Ｃ（＝Ｏ）、Ｃ（＝Ｓ）、Ｓ（＝Ｏ）及びＳＯ２から成る群から選択される；
ＺはＯ、Ｓ、Ｃ（＝Ｏ）、Ｃ（＝Ｓ）、Ｓ（＝Ｏ）及びＳＯ２から成る群から選択される、請求項２記載の化合物並びにその塩、製薬的に受容されるエステル及びプロドラッグ。
【請求項４】  Ｒ１が水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、ＯＲ５、ＳＲ５、Ｓ（Ｏ）Ｒ５、Ｓ（Ｏ）２Ｒ５、Ｃ（Ｏ）Ｒ６、カルボ−Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、四員〜十員ヘテロサイクリル、四員〜十六員芳香族炭化水素及びＣ３−Ｃ１０シクロアルキルから成る群から選択され、これらの基の全てはＣ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、四員〜十員ヘテロサイクリル、アリール、ハロゲン、シアノ、ニトロ、アミノ、Ｃ１−Ｃ１０アルキルアミノ、ジ−Ｃ１−Ｃ１０アルキルアミノ、アミノ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、ジ−Ｃ１−Ｃ１０アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、アリールアミノ、アミノアリール、Ｃ１−Ｃ１０アルキルアミノアリール、アシルアミノ、カルボキシ、カルボキシ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｐ（Ｒ５）３、Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ＯＲ５、ＳＲ５、Ｓ（Ｏ）Ｒ５、Ｓ（Ｏ）２Ｒ５、Ｓ（Ｏ）Ｒ７、Ｓ（Ｏ）２Ｒ７、ＳＯ２ＮＲ５Ｒ６、ＮＲ５ＳＯ２Ｒ６、ＣＯＮＲ５Ｒ６、ＰＯ（ＯＲ５）（ＯＲ６）、アミジノ及びグアニジノから選択される１つ以上の基によって任意に置換されることができ、前記置換基の全てはハロゲン、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、ＯＲ５、ＳＲ５、Ｓ（Ｏ）Ｒ５、Ｓ（Ｏ）２Ｒ５、Ｓ（Ｏ）Ｒ７、Ｓ（Ｏ）２Ｒ７、ＳＯ２ＮＲ５Ｒ６、ＰＯ（ＯＲ５）（ＯＲ６）、Ｃ（Ｏ）Ｒ６、カルボ−Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、シアノ、ニトロ、アミジノ及びグアニジノから成る群から選択される１つ以上の基によって任意に置換されることができ、ＳＯ２ＮＲ５Ｒ６及びＮＲ５ＳＯ２Ｒ６のＲ５とＲ６とは一緒になって、Ｎ含有四員〜十員複素環を形成することができ、このＮ含有四員〜十員複素環は、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、四員〜十員ヘテロサイクリル、四員〜十六員芳香族炭化水素、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ、アリールオキシ、チオール、チオ−Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、アミノ、Ｃ１−Ｃ１０アルキルアミノ、ジ−Ｃ１−Ｃ１０アルキルアミノ、アミノ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、ジ−Ｃ１−Ｃ１０アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、アリールアミノ、アミノアリール、Ｃ１−Ｃ１０アルキルアミノアリール、アシルアミノ、カルボキシ及びカルボキシ−Ｃ１−Ｃ１０アルキルから成る群から選択される１つ以上の基によって任意に置換される；
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４は水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、四員〜十六員芳香族炭化水素、四員〜十員ヘテロサイクリル、Ｃ（Ｏ）Ｒ６、カルボ−Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、ＯＲ５、ＳＲ５、Ｓ（Ｏ）Ｒ５、Ｓ（Ｏ）２Ｒ５、Ｓ（Ｏ）Ｒ７、Ｓ（Ｏ）２Ｒ７、ＳＯ２ＮＲ５Ｒ６、ＮＲ５ＳＯ２Ｒ６、ＣＯＮＲ５Ｒ６、ＰＯ（ＯＲ５）（ＯＲ６）、ハロゲン、ニトロ、アミノ、Ｃ１−Ｃ１０アルキルアミノ、ジ−Ｃ１−Ｃ１０アルキルアミノ、アミノ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、ジ−Ｃ１−Ｃ１０アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、アリールアミノ、Ｃ１−Ｃ１０アルキルアミノアリール、アシルアミノ、カルボキシル、カルボ−Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ、カルボアリールオキシ、カルボアリール−Ｃ１−Ｃ１０アルキルオキシ、シアノ、アミノカルボニル−Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルアミノ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、カルボキシアルデヒド及びハロ−Ｃ１−Ｃ１０アルキルから成る群から独立的に選択される、前記置換基の全てはヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ、アリールオキシ、チオール、チオ−Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ、アミノ、Ｃ１−Ｃ１０アルキルアミノ、ジ−Ｃ１−Ｃ１０アルキルアミノ、アミノ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、ジ−Ｃ１−Ｃ１０アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、アリールアミノ、アミノアリール、Ｃ１−Ｃ１０アルキルアミノアリール、アシルアミノ、カルボキシ、カルボキシ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｒ６、カルボ−Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、ＣＯＮＲ５Ｒ６、ＮＲ５ＳＯ２Ｒ６、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、四員〜十員ヘテロサイクリル、四員〜十六員芳香族炭化水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ５ＯＲ５、ＯＲ５、ＳＲ５、Ｓ（Ｏ）Ｒ５、Ｓ（Ｏ）２Ｒ５、Ｓ（Ｏ）Ｒ７、Ｓ（Ｏ）２Ｒ７、ＳＯ２ＮＲ５Ｒ６、ＰＯ（ＯＲ５）（ＯＲ６）、アミジノ及びグアニジノから成る群から選択される１つ以上の基によって任意に置換されることができる；
Ｇは（ＣＨ２）ｐ及びＣＨ＝ＣＨから成る群から選択され、ｐは０〜３である；
ＡはＮＲ５、Ｏ、Ｓ、（ＣＨ２）ｑ及びＣＨ＝ＣＨから成る群から選択され、ｑは０〜３である；
ＢはＳＯ、ＳＯ２、（ＣＨ２）ｖ及びＣＨ＝ＣＨから成る群から選択され、ｖは０〜６である；
Ｒ２とＲ３とは任意に一緒になって、Ｃ３−Ｃ１０脂環式炭化水素、四員〜十員ヘテロサイクリル又は四員〜十六員芳香族炭化水素を形成することができ、前記任意に形成される環はアミノ、Ｃ１−Ｃ１０アルキルアミノ、ジ−Ｃ１−Ｃ１０アルキルアミノ、アミノ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、ジ−Ｃ１−Ｃ１０アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、アリールアミノ、アミノアリール、Ｃ１−Ｃ１０アルキルアミノアリール、アシルアミノ、カルボキシ、カルボキシ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、ＣＯＮＲ５Ｒ６、ＮＲ５ＳＯ２Ｒ６、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、四員〜十員ヘテロサイクリル、四員〜十六員芳香族炭化水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、Ｃ（Ｏ）Ｒ６、カルボ−Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、ＯＲ５、ＳＲ５、Ｓ（Ｏ）Ｒ５、Ｓ（Ｏ）２Ｒ５、Ｓ（Ｏ）Ｒ７、Ｓ（Ｏ）２Ｒ７、ＳＯ２ＮＲ５Ｒ６、ＰＯ（ＯＲ５）（ＯＲ６）、アミジノ及びグアニジノから成る群から選択される１つ以上の基によって任意に置換されることができ、前記置換基の全てはＣ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、四員〜十員ヘテロサイクリル、四員〜十六員芳香族炭化水素、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ、アリールオキシ、チオール、チオ−Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、Ｃ（Ｏ）Ｒ６、カルボ−Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｓ（Ｏ）Ｒ５、Ｓ（Ｏ）２Ｒ５、Ｓ（Ｏ）Ｒ７、Ｓ（Ｏ）２Ｒ７、ＳＯ２ＮＲ５Ｒ６、ＮＲ５ＳＯ２、ＰＯ（ＯＲ５）（ＯＲ６）、アミジノ及びグアニジノから成る群から選択される１つ以上の基によって任意に置換されることができる；
ＬはＣ１−Ｃ１０アルキレン、Ｃ２−Ｃ１０アルケニレン、Ｃ２−Ｃ１０アルキニレン、四員〜十員ヘテロサイクリル及び−（ＣＨ２）ｍ−Ｍ−（ＣＨ２）ｎ−、−（ＣＨ２）ｋ−から成る群から選択され、前記置換基の全てはＣ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、Ｃ（Ｏ）Ｒ６、カルボ−Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、ＯＲ５、ＳＲ５、Ｓ（Ｏ）Ｒ５、Ｓ（Ｏ）２Ｒ５、ＳＯ２ＮＲ５Ｒ６、ＮＲ５ＳＯ２Ｒ６、Ｃ（Ｏ）Ｒ５、四員〜十員ヘテロサイクリル、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ハロ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、四員〜十員ヘテロサイクリル、四員〜十六員芳香族炭化水素、ラクトニル、ラクタミル、アミジノ、イソ尿素、イソチオ尿素、グアニジノの１つ以上の基によって任意に置換されることができる；
ｋは０〜６であり；
ｍは０〜７であり；
ｎは０〜５であり；
ＭはＣ３−Ｃ１０シクロアルキル、四員〜十六員芳香族炭化水素、ＰＯＯＲ５、ＰＯＮ（Ｒ５）２、ＰＯＯＲ５ＮＲ５、ＮＲ５ＰＯＯＲ５、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｓｅ、ＳｅＯ、ＳｅＯ２及びＣ（Ｏ）ＮＲ１３から成る群から選択される、上記においてＲ１３は水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ１−Ｃ１０アルキルアリール、四員〜十員ヘテロサイクリル、ＣＯＲ１４及びＣＯ２Ｒ１４から成る群から選択され、上記においてＲ１４はＣ１−Ｃ１０アルキル又は四員〜十六員芳香族炭化水素である；
ＬとＲ２は一緒になって、Ｃ１−Ｃ１０アルキリデンを形成することができる；
Ｒ５は水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、四員〜十六員芳香族炭化水素及びＣ１−Ｃ１０アルキルアリールから成る群から選択され、前記置換基の全てはカルボ−Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ、チオール、アミノ、ヒドロキシル、カルボキシル、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、ハロ、シアノ、ニトロ、カルボキシ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、カルボキサミド、ホスホネート及びスルホネートの１つ以上によって任意に置換されることができる；
Ｒ６は水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、四員〜十六員芳香族炭化水素及びＣ１−Ｃ１０アルキルアリールから成る群から選択され、前記置換基の全てはカルボ−Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ、チオール、アミノ、ヒドロキシル、カルボキシル、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、ハロ、シアノ、ニトロ、カルボキシ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、カルボキサミド、ホスホネート及びスルホネートの１つ以上によって任意に置換されることができる；
Ｒ７はヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ及びアリールオキシから成る群から選択される；
ＸはＯ、Ｓ、Ｃ（＝Ｏ）、Ｃ（＝Ｓ）から成る群から選択される；
Ｙは結合である；
ＺはＯ、Ｓ、Ｃ（＝Ｏ）及びＣ（＝Ｓ）から成る群から選択される、請求項３記載の化合物並びにその塩、製薬的に受容されるエステル及びプロドラッグ。
【請求項５】  Ｒ１が水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、ＯＲ５、ＳＲ５、Ｓ（Ｏ）Ｒ５、Ｓ（Ｏ）２Ｒ５、Ｃ（Ｏ）Ｒ６、カルボ−Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、四員〜十員ヘテロサイクリル、四員〜十六員芳香族炭化水素及びＣ３−Ｃ１０シクロアルキルから成る群から選択され、これらの基の全てはＣ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、四員〜十員ヘテロサイクリル、アリール、ハロゲン、シアノ、ニトロ、アミノ、Ｃ１−Ｃ１０アルキルアミノ、ジ−Ｃ１−Ｃ１０アルキルアミノ、アミノ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、ジ−Ｃ１−Ｃ１０アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、アリールアミノ、アミノアリール、Ｃ１−Ｃ１０アルキルアミノアリール、アシルアミノ、カルボキシ、カルボキシ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ＯＲ５、ＳＲ５、Ｓ（Ｏ）Ｒ５、Ｓ（Ｏ）２Ｒ５、Ｓ（Ｏ）Ｒ７、Ｓ（Ｏ）２Ｒ７、ＳＯ２ＮＲ５Ｒ６、ＮＲ５ＳＯ２Ｒ６、ＣＯＮＲ５Ｒ６、ＰＯ（ＯＲ５）（ＯＲ６）、アミジノ及びグアニジノから選択される１つ以上の基によって任意に置換されることができ、前記置換基の全てはハロゲン、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、ＯＲ５、ＳＲ５、Ｓ（Ｏ）Ｒ５、Ｓ（Ｏ）２Ｒ５、Ｓ（Ｏ）Ｒ７、Ｓ（Ｏ）２Ｒ７、ＳＯ２ＮＲ５Ｒ６、ＰＯ（ＯＲ５）（ＯＲ６）、Ｃ（Ｏ）Ｒ６、カルボ−Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、シアノ、ニトロ、アミジノ及びグアニジノから成る群から選択される１つ以上の基によって任意に置換されることができ、ＳＯ２ＮＲ５Ｒ６及びＮＲ５ＳＯ２Ｒ６のＲ５とＲ６とは一緒になって、Ｎ含有四員〜十員複素環を形成することができ、このＮ含有四員〜十員複素環は、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、四員〜十員ヘテロサイクリル、四員〜十六員芳香族炭化水素、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ、アリールオキシ、チオール、チオ−Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、アミノ、Ｃ１−Ｃ１０アルキルアミノ、ジ−Ｃ１−Ｃ１０アルキルアミノ、アミノ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、ジ−Ｃ１−Ｃ１０アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、アリールアミノ、アミノアリール、Ｃ１−Ｃ１０アルキルアミノアリール、アシルアミノ、カルボキシ及びカルボキシ−Ｃ１−Ｃ１０アルキルから成る群から選択される１つ以上の基によって任意に置換される；
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４は水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、四員〜十六員芳香族炭化水素、四員〜十員ヘテロサイクリル、Ｃ（Ｏ）Ｒ６、カルボ−Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、ＯＲ５、ＳＲ５、Ｓ（Ｏ）Ｒ５、Ｓ（Ｏ）２Ｒ５、Ｓ（Ｏ）Ｒ７、Ｓ（Ｏ）２Ｒ７、ＳＯ２ＮＲ５Ｒ６、ＮＲ５ＳＯ２Ｒ６、ＣＯＮＲ５Ｒ６、ＰＯ（ＯＲ５）（ＯＲ６）、ハロゲン、ニトロ、アミノ、Ｃ１−Ｃ１０アルキルアミノ、ジ−Ｃ１−Ｃ１０アルキルアミノ、アミノ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、ジ−Ｃ１−Ｃ１０アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、アリールアミノ、Ｃ１−Ｃ１０アルキルアミノアリール、アシルアミノ、カルボキシル、カルボ−Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ、カルボアリールオキシ、カルボアリール−Ｃ１−Ｃ１０アルキルオキシ、シアノ、アミノカルボニル−Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルアミノ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、カルボキシアルデヒド及びハロ−Ｃ１−Ｃ１０アルキルから成る群から独立的に選択される、前記置換基の全てはヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ、アリールオキシ、チオール、チオ−Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ、アミノ、Ｃ１−Ｃ１０アルキルアミノ、ジ−Ｃ１−Ｃ１０アルキルアミノ、アミノ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、ジ−Ｃ１−Ｃ１０アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、アリールアミノ、アミノアリール、Ｃ１−Ｃ１０アルキルアミノアリール、アシルアミノ、カルボキシ、カルボキシ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｒ６、カルボ−Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、ＣＯＮＲ５Ｒ６、ＮＲ５ＳＯ２Ｒ６、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、四員〜十員ヘテロサイクリル、四員〜十六員芳香族炭化水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ５ＯＲ５、ＯＲ５、ＳＲ５、Ｓ（Ｏ）Ｒ５、Ｓ（Ｏ）２Ｒ５、Ｓ（Ｏ）Ｒ７、Ｓ（Ｏ）２Ｒ７、ＳＯ２ＮＲ５Ｒ６、ＰＯ（ＯＲ５）（ＯＲ６）、アミジノ及びグアニジノから成る群から選択される１つ以上の基によって任意に置換されることができる；
Ｇは（ＣＨ２）ｐであり、ｐは０〜３である；
ＡはＮＲ５、Ｏ、Ｓ、（ＣＨ２）ｑ及びＣＨ＝ＣＨから成る群から選択され、ｑは０〜３である；
Ｂは（ＣＨ２）ｖであり、ｖは０〜６である；
Ｒ２とＲ３とは任意に一緒になって、Ｃ３−Ｃ１０脂環式炭化水素、四員〜十員ヘテロサイクリル又は四員〜十六員芳香族炭化水素を形成することができ、前記任意に形成される環はアミノ、Ｃ１−Ｃ１０アルキルアミノ、ジ−Ｃ１−Ｃ１０アルキルアミノ、アミノ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、ジ−Ｃ１−Ｃ１０アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、アリールアミノ、アミノアリール、Ｃ１−Ｃ１０アルキルアミノアリール、アシルアミノ、カルボキシ、カルボキシ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、ＣＯＮＲ５Ｒ６、ＮＲ５ＳＯ２Ｒ６、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、四員〜十員ヘテロサイクリル、四員〜十六員芳香族炭化水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、Ｃ（Ｏ）Ｒ６、カルボ−Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、ＯＲ５、ＳＲ５、Ｓ（Ｏ）Ｒ５、Ｓ（Ｏ）２Ｒ５、Ｓ（Ｏ）Ｒ７、Ｓ（Ｏ）２Ｒ７、ＳＯ２ＮＲ５Ｒ６、ＰＯ（ＯＲ５）（ＯＲ６）、アミジノ及びグアニジノから成る群から選択される１つ以上の基によって任意に置換されることができる；
ＬはＣ１−Ｃ１０アルキレン、Ｃ２−Ｃ１０アルケニレン、Ｃ２−Ｃ１０アルキニレン、四員〜十員ヘテロサイクリル及び−（ＣＨ２）ｍ−Ｍ−（ＣＨ２）ｎ−、−（ＣＨ２）ｋ−から成る群から選択され、前記置換基の全てはＣ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、Ｃ（Ｏ）Ｒ６、カルボ−Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、ＯＲ５、ＳＲ５、Ｓ（Ｏ）Ｒ５、Ｓ（Ｏ）２Ｒ５、ＳＯ２ＮＲ５Ｒ６、ＮＲ５ＳＯ２Ｒ６、Ｃ（Ｏ）Ｒ５、四員〜十員ヘテロサイクリル、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ハロ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、四員〜十員ヘテロサイクリル、四員〜十六員芳香族炭化水素、ラクトニル、ラクタミル、アミジノ、イソ尿素、イソチオ尿素、グアニジノの１つ以上の基によって任意に置換されることができる；
ｋは０〜６であり；
ｍは０〜７であり；
ｎは０〜５であり；
ＭはＣ３−Ｃ１０シクロアルキル、四員〜十六員芳香族炭化水素、ＰＯＯＲ５、ＰＯＮ（Ｒ５）２、ＰＯＯＲ５ＮＲ５、ＮＲ５ＰＯＯＲ５、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｓｅ、ＳｅＯ、ＳｅＯ２及びＣ（Ｏ）ＮＲ１３から成る群から選択される、上記においてＲ１３は水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ１−Ｃ１０アルキルアリール、四員〜十員ヘテロサイクリル、ＣＯＲ１４及びＣＯ２Ｒ１４から成る群から選択され、上記においてＲ１４はＣ１−Ｃ１０アルキル又は四員〜十六員芳香族炭化水素である；
Ｒ５は水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、四員〜十六員芳香族炭化水素及びＣ１−Ｃ１０アルキルアリールから成る群から選択され、前記置換基の全てはカルボ−Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ、チオール、アミノ、ヒドロキシル、カルボキシル、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、ハロ、シアノ、ニトロ、カルボキシ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、カルボキサミド、ホスホネート及びスルホネートの１つ以上によって任意に置換されることができる；
Ｒ６は水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、四員〜十六員芳香族炭化水素及びＣ１−Ｃ１０アルキルアリールから成る群から選択され、前記置換基の全てはカルボ−Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ、チオール、アミノ、ヒドロキシル、カルボキシル、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、ハロ、シアノ、ニトロ、カルボキシ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、カルボキサミド、ホスホネート及びスルホネートの１つ以上によって任意に置換されることができる；
Ｒ７はヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ及びアリールオキシルから成る群から選択される；
ＸはＣ（＝Ｏ）である；
Ｙは結合である；
ＺはＯである、請求項４記載の化合物並びにその塩、製薬的に受容されるエステル及びプロドラッグ。
【請求項６】  Ｒ１が水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、ＯＲ５、ＳＲ５、Ｓ（Ｏ）Ｒ５、Ｓ（Ｏ）２Ｒ５、Ｃ（Ｏ）Ｒ６、カルボ−Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、四員〜十員ヘテロサイクリル、四員〜十六員芳香族炭化水素及びＣ３−Ｃ１０シクロアルキルから成る群から選択され、これらの基の全てはＣ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、四員〜十員ヘテロサイクリル、アリール、ハロゲン、シアノ、ニトロ、アミノ、Ｃ１−Ｃ１０アルキルアミノ、ジ−Ｃ１−Ｃ１０アルキルアミノ、アミノ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、ジ−Ｃ１−Ｃ１０アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、アリールアミノ、アミノアリール、Ｃ１−Ｃ１０アルキルアミノアリール、アシルアミノ、カルボキシ、カルボキシ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ＯＲ５、ＳＲ５、Ｓ（Ｏ）Ｒ５、Ｓ（Ｏ）２Ｒ５、Ｓ（Ｏ）Ｒ７、Ｓ（Ｏ）２Ｒ７、ＳＯ２ＮＲ５Ｒ６、ＮＲ５ＳＯ２Ｒ６、ＣＯＮＲ５Ｒ６、ＰＯ（ＯＲ５）（ＯＲ６）、アミジノ及びグアニジノから選択される１つ以上の基によって任意に置換されることができ、前記置換基の全てはハロゲン、Ｃ１−Ｃ１０アルキルから成る群から選択される１つ以上の基によって任意に置換されることができる；
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４は水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、Ｃ（Ｏ）Ｒ６、カルボ−Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、ＯＲ５、ＳＲ５、Ｓ（Ｏ）Ｒ５、ハロゲン、ニトロ、アミノ、Ｃ１−Ｃ１０アルキルアミノ、ジ−Ｃ１−Ｃ１０アルキルアミノ、アミノ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、ジ−Ｃ１−Ｃ１０アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、アシルアミノ、カルボキシル、カルボ−Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ、シアノ、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルアミノ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル及びハロ−Ｃ１−Ｃ１０アルキルから成る群から独立的に選択される、前記置換基の全てはヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ、チオール、チオ−Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ、アミノ、Ｃ１−Ｃ１０アルキルから成る群から選択される１つ以上の基によって任意に置換されることができる；
Ｇは（ＣＨ２）ｐであり、ｐは０〜３である；
ＡはＯ、Ｓ、（ＣＨ２）ｑ及びＣＨ＝ＣＨから成る群から選択され、ｑは０〜３である；
Ｂは（ＣＨ２）ｖであり、ｖは０〜６である；
Ｒ２とＲ３とは任意に一緒になって、Ｃ３−Ｃ１０脂環式炭化水素、四員〜十員ヘテロサイクリル又は四員〜十六員芳香族炭化水素を形成することができ、前記任意に形成される環はアミノ、Ｃ１−Ｃ１０アルキルアミノ、ジ−Ｃ１−Ｃ１０アルキルアミノ、アミノ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、ジ−Ｃ１−Ｃ１０アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、アリールアミノ、アミノアリール、Ｃ１−Ｃ１０アルキルアミノアリール、アシルアミノ、カルボキシ、カルボキシ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、ＣＯＮＲ５Ｒ６、ＮＲ５ＳＯ２Ｒ６、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、四員〜十員ヘテロサイクリル、四員〜十六員芳香族炭化水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、Ｃ（Ｏ）Ｒ６、カルボ−Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、ＯＲ５、ＳＲ５、Ｓ（Ｏ）Ｒ５、Ｓ（Ｏ）２Ｒ５、Ｓ（Ｏ）Ｒ７、Ｓ（Ｏ）２Ｒ７、ＳＯ２ＮＲ５Ｒ６、ＰＯ（ＯＲ５）（ＯＲ６）、アミジノ及びグアニジノから成る群から選択される１つ以上の基によって任意に置換されることができる；
ＬはＣ１−Ｃ１０アルキレン、Ｃ２−Ｃ１０アルケニレン、Ｃ２−Ｃ１０アルキニレン、四員〜十員ヘテロサイクリル及び−（ＣＨ２）ｍ−Ｍ−（ＣＨ２）ｎ−、−（ＣＨ２）ｋ−から成る群から選択され、前記置換基の全てはＣ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、Ｃ（Ｏ）Ｒ６、カルボ−Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、ＯＲ５、ＳＲ５、Ｓ（Ｏ）Ｒ５、四員〜十員ヘテロサイクリル、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ハロ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、四員〜十員ヘテロサイクリル、四員〜十六員芳香族炭化水素、ラクトニル、ラクタミル、アミジノ、イソ尿素、イソチオ尿素、グアニジノの１つ以上の基によって任意に置換されることができる；
ｋは０〜６であり；
ｍは０〜７であり；
ｎは０〜５であり；
ＭはＣ３−Ｃ１０シクロアルキル、四員〜十六員芳香族炭化水素、ＰＯＯＲ５、ＰＯＮ（Ｒ５）２、ＰＯＯＲ５ＮＲ５、ＮＲ５ＰＯＯＲ５、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｓｅ、ＳｅＯ及びＳｅＯ２から成る群から選択される；
Ｒ５は水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、四員〜十六員芳香族炭化水素及びＣ１−Ｃ１０アルキルアリールから成る群から選択され、前記置換基の全てはカルボ−Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ、チオール、アミノ、ヒドロキシル、カルボキシル、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、ハロ、シアノ、ニトロ、カルボキシ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、カルボキサミド、ホスホネート及びスルホネートの１つ以上によって任意に置換されることができる；
Ｒ６は水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、四員〜十六員芳香族炭化水素及びＣ１−Ｃ１０アルキルアリールから成る群から選択され、前記置換基の全てはカルボ−Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ、チオール、アミノ、ヒドロキシル、カルボキシル、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、ハロ、シアノ、ニトロ、カルボキシ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、カルボキサミド、ホスホネート及びスルホネートの１つ以上によって任意に置換されることができる；
Ｒ７はヒドロキシ及びＣ１−Ｃ１０アルコキシから成る群から選択される；
ＸはＣ（＝Ｏ）である；
Ｙは結合である；
ＺはＯである、請求項５記載の化合物並びにその塩、製薬的に受容されるエステル及びプロドラッグ。
【請求項７】  Ｒ１が水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、ＯＲ５、ＳＲ５、Ｓ（Ｏ）Ｒ５、Ｓ（Ｏ）２Ｒ５、Ｃ（Ｏ）Ｒ６、カルボ−Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、四員〜十員ヘテロサイクリル、四員〜十六員芳香族炭化水素及びＣ３−Ｃ１０シクロアルキルから成る群から選択され、これらの基の全てはＣ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、四員〜十員ヘテロサイクリル、アリール、ハロゲン、シアノ、ニトロ、アミノ、Ｃ１−Ｃ１０アルキルアミノ、ジ−Ｃ１−Ｃ１０アルキルアミノ、アミノ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、ジ−Ｃ１−Ｃ１０アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、アリールアミノ、アミノアリール、Ｃ１−Ｃ１０アルキルアミノアリール、アシルアミノ、カルボキシ、カルボキシ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ＯＲ５、ＳＲ５、Ｓ（Ｏ）Ｒ５、Ｓ（Ｏ）２Ｒ５、Ｓ（Ｏ）Ｒ７、Ｓ（Ｏ）２Ｒ７、ＳＯ２ＮＲ５Ｒ６、ＮＲ５ＳＯ２Ｒ６、ＣＯＮＲ５Ｒ６、ＰＯ（ＯＲ５）（ＯＲ６）、アミジノ及びグアニジノから選択される１つ以上の基によって任意に置換されることができ、前記置換基の全てはハロゲン、Ｃ１−Ｃ１０アルキルから成る群から選択される１つ以上の基によって任意に置換されることができる；
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４は水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｒ６、カルボ−Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、ＯＲ５、ＳＲ５、Ｓ（Ｏ）Ｒ５、ハロゲン、アミノ、Ｃ１−Ｃ１０アルキルアミノ、アミノ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、シアノ及びハロ−Ｃ１−Ｃ１０アルキルから成る群から独立的に選択される；
Ｇは（ＣＨ２）ｐであり、ｐは０〜３である；
ＡはＯ、Ｓ、（ＣＨ２）ｑ及びＣＨ＝ＣＨから成る群から選択され、ｑは０〜３である；
Ｂは（ＣＨ２）ｖであり、ｖは０〜６である；
Ｒ２とＲ３とは任意に一緒になって、Ｃ３−Ｃ１０脂環式炭化水素、四員〜十員ヘテロサイクリル又は四員〜十六員芳香族炭化水素を形成することができ、前記任意に形成される環はアミノ、Ｃ１−Ｃ１０アルキルアミノ、ジ−Ｃ１−Ｃ１０アルキルアミノ、アミノ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、ジ−Ｃ１−Ｃ１０アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、アリールアミノ、アミノアリール、Ｃ１−Ｃ１０アルキルアミノアリール、アシルアミノ、カルボキシ、カルボキシ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、ＣＯＮＲ５Ｒ６、ＮＲ５ＳＯ２Ｒ６、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、四員〜十員ヘテロサイクリル、四員〜十六員芳香族炭化水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、Ｃ（Ｏ）Ｒ６、カルボ−Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、ＯＲ５、ＳＲ５、Ｓ（Ｏ）Ｒ５、Ｓ（Ｏ）２Ｒ５、Ｓ（Ｏ）Ｒ７、Ｓ（Ｏ）２Ｒ７、ＳＯ２ＮＲ５Ｒ６、ＰＯ（ＯＲ５）（ＯＲ６）、アミジノ及びグアニジノから成る群から選択される１つ以上の基によって任意に置換されることができる；
ＬはＣ１−Ｃ１０アルキレン、Ｃ２−Ｃ１０アルケニレン、Ｃ２−Ｃ１０アルキニレン、四員〜十員ヘテロサイクリル及び−（ＣＨ２）ｍ−Ｍ−（ＣＨ２）ｎ−、−（ＣＨ２）ｋ−から成る群から選択され、前記置換基の全てはＣ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、Ｃ（Ｏ）Ｒ６、カルボ−Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、ＯＲ５、ＳＲ５、Ｓ（Ｏ）Ｒ５、四員〜十員ヘテロサイクリル、ハロゲン、ニトロ、シアノ及びハロ−Ｃ１−Ｃ１０アルキルの１つ以上の基によって任意に置換されることができる；
ｋは０〜６であり；
ｍは０〜７であり；
ｎは０〜５であり；
ＭはＣ３−Ｃ１０シクロアルキル、四員〜十六員芳香族炭化水素、ＰＯＯＲ５、ＰＯＮ（Ｒ５）２、ＰＯＯＲ５ＮＲ５、ＮＲ５ＰＯＯＲ５、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｓｅ、ＳｅＯ及びＳｅＯ２から成る群から選択される；
Ｒ５は水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ１０アルキル及び四員〜十六員芳香族炭化水素から成る群から選択され、前記置換基の全てはカルボ−Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ、チオール、アミノ、ヒドロキシル、カルボキシル、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、ハロ、シアノ、ニトロ、カルボキシ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、カルボキサミド、ホスホネート及びスルホネートの１つ以上によって任意に置換されることができる；
Ｒ６は水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、四員〜十六員芳香族炭化水素及びＣ１−Ｃ１０アルキルアリールから成る群から選択され、前記置換基の全てはカルボ−Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ、チオール、アミノ、ヒドロキシル、カルボキシル、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、ハロ、シアノ、ニトロ、カルボキシ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、カルボキサミド、ホスホネート及びスルホネートの１つ以上によって任意に置換されることができる；
Ｒ７はヒドロキシ及びＣ１−Ｃ１０アルコキシから成る群から選択される；
ＸはＣ（＝Ｏ）である；
Ｙは結合である；
ＺはＯである、請求項６記載の化合物並びにその塩、製薬的に受容されるエステル及びプロドラッグ。
【請求項８】  Ｒ１は式：
【化３】
2002517502.tif 000003
で示されることができる、
式中ＪはＯ、Ｓ及びＮＲから成る群から選択される；
Ｒは水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルケニル、四員〜十員複素環、四員〜十六員芳香族炭化水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキルアリール、Ｃ１−Ｃ１０アルキル四員〜十員複素環から成る群から選択され、これらの基の全てはＣ１−Ｃ１０アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ、ハロゲン、ハロ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、シアノ、アミノ及びニトロの１つ以上によって任意に置換されることができる；
ＮＲとＲ２０とは任意に四員〜十員複素環を形成することができる；
Ｒ１６はＣ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、四員〜十員ヘテロサイクリル、四員〜十六員芳香族炭化水素、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ、アリールオキシ、チオール、チオ−Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、アミノ、Ｃ１−Ｃ１０アルキルアミノ、ジ−Ｃ１−Ｃ１０アルキルアミノ、アミノ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、ジ−Ｃ１−Ｃ１０アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、アリールアミノ、アミノアリール、Ｃ１−Ｃ１０アルキルアミノアリール、アシルアミノ、カルボキシ、カルボキシ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｒ６、カルボ−Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、ＣＯＮＲ５Ｒ６、Ｓ（Ｏ）Ｒ５、Ｓ（Ｏ）２Ｒ５、ＳＯ２ＮＲ５Ｒ６、ＮＲ５ＳＯ２Ｒ６、ＰＯ（ＯＲ５）（ＯＲ６）、アミジノ及びグアニジノから成る群から選択され、前記置換基の全てはＣ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、四員〜十員ヘテロサイクリル、四員〜十六員芳香族炭化水素、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ、アリールオキシ、チオール、チオ−Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、Ｃ（Ｏ）Ｒ６、カルボ−Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｓ（Ｏ）Ｒ８、Ｓ（Ｏ）２Ｒ８、Ｓ（Ｏ）Ｒ１０、Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、ＮＲ８ＳＯ２、ＰＯ（ＯＲ８）（ＯＲ９）、アミジノ及びグアニジノから成る群の１つ以上の基によって任意に置換されることができる；
Ｒ１７は水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、四員〜十員複素環、四員〜十六員芳香族炭化水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキルアリール及びＣ１−Ｃ１０アルキル四員〜十員複素環から成る群から選択され、水素以外の前記基の全てはＣ１−Ｃ１０アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ、チオール、Ｃ１−Ｃ１０アルキルチオール、ハロゲン、ハロ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、カルボキシル、シアノ、アミノ及びニトロの１つ以上によって任意に置換されることができる；
Ｒ１８は水素、ヒドロキシル、Ｒ１２、Ｓ（Ｏ）Ｒ１１、ＳＯ２Ｒ１１、ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）−Ｒ１１、及びＣ（Ｏ）−Ｒ１１から成る群から選択される；
Ｒ１８とＲ２０は一緒になって、１つ以上のＲ１６によって任意に置換されうる、２つ以上のヘテロ原子を含有する五員又は六員複素環を形成することができる；
Ｒ２とＬは一緒になって、１つ以上のＲ１６によって任意に置換されうる、三員〜九員脂環式環又は複素環を形成することができる；
Ｒ２とＲ１７は一緒になって、１つ以上のＲ１６によって任意に置換されうる、四員〜九員脂環式環又は複素環を形成することができる；
Ｒ２とＲ１８は一緒になって、１つ以上のＲ１６によって任意に置換されうる、六員〜九員複素環を形成することができる；
ＬとＲ１７は一緒になって、１つ以上のＲ１６によって任意に置換されうる、三員〜九員脂環式環又は複素環を形成することができる；
ＬとＲ１８は一緒になって、１つ以上のＲ１６によって任意に置換されうる、四員〜九員脂環式環又は複素環を形成することができる；
Ｒ１７とＲ１８は一緒になって、１つ以上のＲ１６によって任意に置換されうる、四員〜九員複素環を形成することができる；
Ｒ１７とＱは一緒になって、１つ以上のＲ１６によって任意に置換されうる、三員〜九員脂環式環又は複素環を形成することができる；
Ｒ１８とＱは一緒になって、１つ以上のＲ１６によって任意に置換されうる、四員〜九員複素環を形成することができる；
Ｒ１７とＲ２０は一緒になって、１つ以上のＲ１６によって任意に置換されうる、五員〜九員複素環を形成することができる；
Ｒ１９は水素、Ｒ１１又はＣ（Ｏ）−Ｒ１１である；
Ｒ１１は水素、ヒドロキシル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、四員〜十員ヘテロサイクリル、四員〜十六員芳香族炭化水素、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、ジヒドロピリジル、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ１−Ｃ１０アルキルチオール、Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ、アミノ及びＣ３−Ｃ１０シクロアルコキシから成る群から選択され、これらの基はアミノ、カルボキシル、カルボキサミド、チオ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、四員〜十六員芳香族炭化水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ１−Ｃ１０アルキルアリール、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ、ハロゲン、トリフルオロメチル、ニトロ、シアノ、四員〜十員ヘテロサイクリル、Ｃ１−Ｃ１０アルキル四員〜十員複素環及びＣ１−Ｃ１０アルキルチオールの１つ以上によって任意に置換されることができ、これらの置換基はヒドロキシ、アミノ、グアニジノ、イミノ−Ｃ１−Ｃ１０アルキルの１つ以上によって任意に置換されることができる；
Ｒ１２は水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、四員〜十員複素環及び四員〜十六員芳香族炭化水素から成る群から選択され、これらの基の全てはＣ１−Ｃ１０アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ、ハロゲン、トリフルオロメチル、ニトロ、シアノ又はアミノ基の１つ以上によって任意に置換されることができる；
Ｒ２０は水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルケニル、四員〜十六員芳香族炭化水素、四員〜十員複素環、Ｃ１−Ｃ１０アルキルアリール及びＣ１−Ｃ１０アルキル四員〜十員複素環から成る群から選択され、これらの基はハロゲン、ハロ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、シアノ、ニトロ、−ＣＯ２Ｒ及び−ＣＯＲの１つ以上によって任意に置換されることができる；
Ｒ２０はＣ１−Ｃ１０アルキルヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ１０アルキルポリヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ１０アルキル（ポリ）オキシアシル、ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１２、ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ１２、ＣＨ２ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ１２及びＣＨ２ＯＣ（＝Ｏ）ＶＲ１２から成る群から選択されることもでき、この場合にＣＨ２はＣ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、四員〜十員複素環、四員〜十六員芳香族炭化水素、アミジノ、グアニジノ、ＣＯ２Ｈ、アミノ、ヒドロキシ、チオール、ハロゲン、ハロ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、シアノ及びニトロの１つ以上によって任意に置換されることができる；
ＶはＯ、Ｓ、ＣＨ２、ＣＨＲ１２、Ｃ（Ｒ１２）２、ＮＨ及びＮＲ１２から成る群から選択される；
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４は水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、四員〜十六員芳香族炭化水素、四員〜十員ヘテロサイクリル、Ｃ（Ｏ）Ｒ６、カルボ−Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、ＯＲ５、ＳＲ５、Ｓ（Ｏ）Ｒ５、Ｓ（Ｏ）２Ｒ５、Ｓ（Ｏ）Ｒ７、Ｓ（Ｏ）２Ｒ７、ＳＯ２ＮＲ５Ｒ６、ＮＲ５ＳＯ２Ｒ６、ＣＯＮＲ５Ｒ６、ＰＯ（ＯＲ５）（ＯＲ６）、ハロゲン、ニトロ、アミノ、Ｃ１−Ｃ１０アルキルアミノ、ジ−Ｃ１−Ｃ１０アルキルアミノ、アミノ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、ジ−Ｃ１−Ｃ１０アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、アリールアミノ、Ｃ１−Ｃ１０アルキルアミノアリール、アシルアミノ、カルボキシル、カルボ−Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ、カルボアリールオキシ、カルボアリール−Ｃ１−Ｃ１０アルキルオキシ、シアノ、アミノカルボニル−Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルアミノ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、カルボキシアルデヒド及びハロ−Ｃ１−Ｃ１０アルキルから成る群から独立的に選択される、前記置換基の全てはヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ、アリールオキシ、チオール、チオ−Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ、アミノ、Ｃ１−Ｃ１０アルキルアミノ、ジ−Ｃ１−Ｃ１０アルキルアミノ、アミノ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、ジ−Ｃ１−Ｃ１０アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、アリールアミノ、アミノアリール、Ｃ１−Ｃ１０アルキルアミノアリール、アシルアミノ、カルボキシ、カルボキシ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｒ６、カルボ−Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、ＣＯＮＲ５Ｒ６、ＮＲ５ＳＯ２Ｒ６、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、四員〜十員ヘテロサイクリル、四員〜十六員芳香族炭化水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ５ＯＲ５、ＯＲ５、ＳＲ５、Ｓ（Ｏ）Ｒ５、Ｓ（Ｏ）２Ｒ５、Ｓ（Ｏ）Ｒ７、Ｓ（Ｏ）２Ｒ７、ＳＯ２ＮＲ５Ｒ６、ＰＯ（ＯＲ５）（ＯＲ６）、アミジノ及びグアニジノから成る群から選択される１つ以上の基によって任意に置換されることができる、前記置換基の全てはＣ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、四員〜十員ヘテロサイクリル、四員〜十六員芳香族炭化水素、ヒドロキシ、Ｃ３−Ｃ１０アルコキシ、アリールオキシ、チオール、チオ−Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、Ｃ（Ｏ）Ｒ６、カルボ−Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｓ（Ｏ）Ｒ５、Ｓ（Ｏ）２Ｒ５、Ｓ（Ｏ）Ｒ７、Ｓ（Ｏ）２Ｒ７、ＳＯ２ＮＲ５Ｒ６、ＮＲ５ＳＯ２、ＰＯ（ＯＲ５）（ＯＲ６）、アミジノ及びグアニジノから成る群の１つ以上の基によって任意に置換されることができる；
ＧはＮＲ５、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、（ＣＨ２）ｐ及びＣＨ＝ＣＨから成る群から選択され、ｐは０〜６である；
ＡはＮＲ５、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、（ＣＨ２）ｑ及びＣＨ＝ＣＨから成る群から選択され、ｑは０〜６である；
ＢはＮＲ５、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、（ＣＨ２）ｖ及びＣＨ＝ＣＨから成る群から選択され、ｖは０〜６である；
Ｒ２とＲ３とは任意に一緒になって、Ｃ３−Ｃ１０脂環式炭化水素、四員〜十員ヘテロサイクリル又は四員〜十六員芳香族炭化水素を形成することができ、前記任意に形成される環はアミノ、Ｃ１−Ｃ１０アルキルアミノ、ジ−Ｃ１−Ｃ１０アルキルアミノ、アミノ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、ジ−Ｃ１−Ｃ１０アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、アリールアミノ、アミノアリール、Ｃ１−Ｃ１０アルキルアミノアリール、アシルアミノ、カルボキシ、カルボキシ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、ＣＯＮＲ５Ｒ６、ＮＲ５ＳＯ２Ｒ６、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、四員〜十員ヘテロサイクリル、四員〜十六員芳香族炭化水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、Ｃ（Ｏ）Ｒ６、カルボ−Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、ＯＲ５、ＳＲ５、Ｓ（Ｏ）Ｒ５、Ｓ（Ｏ）２Ｒ５、Ｓ（Ｏ）Ｒ７、Ｓ（Ｏ）２Ｒ７、ＳＯ２ＮＲ５Ｒ６、ＰＯ（ＯＲ５）（ＯＲ６）、アミジノ及びグアニジノから成る群から選択される１つ以上の基によって任意に置換されることができ、前記置換基の全てはＣ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、四員〜十員ヘテロサイクリル、四員〜十六員芳香族炭化水素、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ、アリールオキシ、チオール、チオ−Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、Ｃ（Ｏ）Ｒ６、カルボ−Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｓ（Ｏ）Ｒ５、Ｓ（Ｏ）２Ｒ５、Ｓ（Ｏ）Ｒ７、Ｓ（Ｏ）２Ｒ７、ＳＯ２ＮＲ５Ｒ６、ＮＲ５ＳＯ２、ＰＯ（ＯＲ５）（ＯＲ６）、アミジノ及びグアニジノから成る群から選択される１つ以上の基によって任意に置換されることができる；
ＬとＱは、Ｃ１−Ｃ１０アルキレン、Ｃ２−Ｃ１０アルケニレン、Ｃ２−Ｃ１０アルキニレン、四員〜十員ヘテロサイクリル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、四員〜十六員芳香族炭化水素及び−（ＣＨ２）ｍ−Ｍ−（ＣＨ２）ｎ−、−（ＣＨ２）ｋ−から成る群から独立的に選択され、前記置換基の全てはＣ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、Ｃ（Ｏ）Ｒ６、カルボ−Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、ＯＲ５、ＳＲ５、Ｓ（Ｏ）Ｒ５、Ｓ（Ｏ）２Ｒ５、ＳＯ２ＮＲ５Ｒ６、ＮＲ５ＳＯ２Ｒ６、Ｃ（Ｏ）Ｒ５、四員〜十員ヘテロサイクリル、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ハロ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、四員〜十員ヘテロサイクリル、四員〜十六員芳香族炭化水素、ラクトニル、ラクタミル、アミジノ、イソ尿素、イソチオ尿素、グアニジノの１つ以上の基によって任意に置換されることができる；
ｋは０〜８であり；
ｍは０〜７であり；
ｎは０〜５であり；
ＭはＣ３−Ｃ１０シクロアルキル、四員〜十員ヘテロサイクリル、四員〜十六員芳香族炭化水素、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＳＯ２ＮＲ５、ＮＲ５ＳＯ２、ＮＲ５、ＰＯＯＲ５、ＰＯＮ（Ｒ５）２、ＰＯＯＲ５ＮＲ５、ＮＲ５ＰＯＯＲ５、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｓｅ、ＳｅＯ、ＳｅＯ２、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３及びＳｉＥ２から成る群から選択される、上記においてＲ１３は水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ１−Ｃ１０アルキルアリール、四員〜十員ヘテロサイクリル、ＣＯＲ１４及びＣＯ２Ｒ１４から成る群から選択され、上記においてＲ１４はＣ１−Ｃ１０アルキル又は四員〜十六員芳香族炭化水素であり、ＥはＣ１−Ｃ１０アルキル又はアリールである；
ＬとＲ２は一緒になって、Ｃ１−Ｃ１０アルキリデンを形成することができる；
Ｒ５は水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、四員〜十六員芳香族炭化水素及びＣ１−Ｃ１０アルキルアリールから成る群から選択され、前記置換基の全てはカルボ−Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ、チオール、アミノ、ヒドロキシル、カルボキシル、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、ハロ、シアノ、ニトロ、カルボキシ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、カルボキサミド、ホスホネート及びスルホネートの１つ以上によって任意に置換されることができる；
Ｒ６は水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、四員〜十六員芳香族炭化水素及びＣ１−Ｃ１０アルキルアリールから成る群から選択され、前記置換基の全てはカルボ−Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ、チオール、アミノ、ヒドロキシル、カルボキシル、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、ハロ、シアノ、ニトロ、カルボキシ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、カルボキサミド、ホスホネート及びスルホネートの１つ以上によって任意に置換されることができる；
Ｒ７はヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ及びアリールオキシから成る群から選択される；
ＸはＯ、Ｓ、Ｃ（＝Ｏ）、Ｃ（＝Ｓ）、Ｃ＝Ｃ（Ｒ１１）２、Ｓ（＝Ｏ）、ＳＯ２及びＣ（Ｒ１１）２から成る群から選択される；
Ｙは結合であるか、又はＯ、Ｓ、Ｃ（＝Ｏ）、Ｃ（＝Ｓ）、Ｃ＝Ｃ（Ｒ１１）２、Ｓ（＝Ｏ）、ＳＯ２及びＣ（Ｒ１１）２から成る群から選択される；
ＺはＯ、Ｓ、Ｃ（＝Ｏ）、Ｃ（＝Ｓ）、Ｃ＝Ｃ（Ｒ１１）２、Ｓ（＝Ｏ）、ＳＯ２及びＣ（Ｒ１１）２から成る群から選択される、請求項１記載の化合物並びにその塩、製薬的に受容されるエステル及びプロドラッグ。
【請求項９】  Ｒ１は式：
【化４】
2002517502.tif 000004
で示される、
式中ＪはＯ、Ｓ及びＮＲから成る群から選択される；
Ｒは水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルケニル、四員〜十員複素環、四員〜十六員芳香族炭化水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキルアリール、Ｃ１−Ｃ１０アルキル四員〜十員複素環から成る群から選択され、これらの基の全てはＣ１−Ｃ１０アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ、ハロゲン、ハロ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、シアノ、アミノ及びニトロの１つ以上によって任意に置換されることができる；
ＮＲとＲ２０とは任意に四員〜十員複素環を形成することができる；
Ｒ１６はＣ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、四員〜十員ヘテロサイクリル、四員〜十六員芳香族炭化水素、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ、アリールオキシ、チオール、チオ−Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、アミノ、Ｃ１−Ｃ１０アルキルアミノ、ジ−Ｃ１−Ｃ１０アルキルアミノ、アミノ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、ジ−Ｃ１−Ｃ１０アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、アリールアミノ、アミノアリール、Ｃ１−Ｃ１０アルキルアミノアリール、アシルアミノ、カルボキシ、カルボキシ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｒ６、カルボ−Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、ＣＯＮＲ５Ｒ６、Ｓ（Ｏ）Ｒ５、Ｓ（Ｏ）２Ｒ５、ＳＯ２ＮＲ５Ｒ６、ＮＲ５ＳＯ２Ｒ６、ＰＯ（ＯＲ５）（ＯＲ６）、アミジノ及びグアニジノから成る群から選択され、前記置換基の全てはＣ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、四員〜十員ヘテロサイクリル、四員〜十六員芳香族炭化水素、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ、アリールオキシ、チオール、チオ−Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、Ｃ（Ｏ）Ｒ６、カルボ−Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｓ（Ｏ）Ｒ８、Ｓ（Ｏ）２Ｒ８、Ｓ（Ｏ）Ｒ１０、Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、ＮＲ８ＳＯ２、ＰＯ（ＯＲ８）（ＯＲ９）、アミジノ及びグアニジノから成る群の１つ以上の基によって任意に置換されることができる；
Ｒ１７は水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、四員〜十員複素環、四員〜十六員芳香族炭化水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキルアリール及びＣ１−Ｃ１０アルキル四員〜十員複素環から成る群から選択され、水素以外の前記基の全てはＣ１−Ｃ１０アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ、チオール、Ｃ１−Ｃ１０アルキルチオール、ハロゲン、ハロ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、カルボキシル、シアノ、アミノ及びニトロの１つ以上によって任意に置換されることができる；
Ｒ１８は水素、ヒドロキシル及びＲ１２から成る群から選択される；
Ｒ１７とＱは一緒になって、１つ以上のＲ１６によって任意に置換されうる、三員〜九員脂環式環又は複素環を形成することができる；
Ｒ１８とＱは一緒になって、１つ以上のＲ１６によって任意に置換されうる、四員〜九員複素環を形成することができる；
Ｒ１９は水素である；
Ｒ１２は水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、四員〜十員複素環及び四員〜十六員芳香族炭化水素から成る群から選択され、これらの基の全てはＣ１−Ｃ１０アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ、ハロゲン、トリフルオロメチル、ニトロ、シアノ又はアミノ基の１つ以上によって任意に置換されることができる；
Ｒ２０は水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルケニル、四員〜十六員芳香族炭化水素、四員〜十員複素環、Ｃ１−Ｃ１０アルキルアリール及びＣ１−Ｃ１０アルキル四員〜十員複素環から成る群から選択され、これらの基はハロゲン、ハロ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、シアノ、ニトロ、−ＣＯ２Ｒ及び−ＣＯＲの１つ以上によって任意に置換されることができる；
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４は水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、四員〜十六員芳香族炭化水素、四員〜十員ヘテロサイクリル、Ｃ（Ｏ）Ｒ６、カルボ−Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、ＯＲ５、ＳＲ５、Ｓ（Ｏ）Ｒ５、Ｓ（Ｏ）２Ｒ５、Ｓ（Ｏ）Ｒ７、Ｓ（Ｏ）２Ｒ７、ＳＯ２ＮＲ５Ｒ６、ＮＲ５ＳＯ２Ｒ６、ＣＯＮＲ５Ｒ６、ＰＯ（ＯＲ５）（ＯＲ６）、ハロゲン、ニトロ、アミノ、Ｃ１−Ｃ１０アルキルアミノ、ジ−Ｃ１−Ｃ１０アルキルアミノ、アミノ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、ジ−Ｃ１−Ｃ１０アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、アリールアミノ、Ｃ１−Ｃ１０アルキルアミノアリール、アシルアミノ、カルボキシル、カルボ−Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ、カルボアリールオキシ、カルボアリール−Ｃ１−Ｃ１０アルキルオキシ、シアノ、アミノカルボニル−Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルアミノ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、カルボキシアルデヒド及びハロ−Ｃ１−Ｃ１０アルキルから成る群から独立的に選択される、前記置換基の全てはヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ、アリールオキシ、チオール、チオ−Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ、アミノ、Ｃ１−Ｃ１０アルキルアミノ、ジ−Ｃ１−Ｃ１０アルキルアミノ、アミノ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、ジ−Ｃ１−Ｃ１０アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、アリールアミノ、アミノアリール、Ｃ１−Ｃ１０アルキルアミノアリール、アシルアミノ、カルボキシ、カルボキシ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｒ６、カルボ−Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、ＣＯＮＲ５Ｒ６、ＮＲ５ＳＯ２Ｒ６、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、四員〜十員ヘテロサイクリル、四員〜十六員芳香族炭化水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ５ＯＲ５、ＯＲ５、ＳＲ５、Ｓ（Ｏ）Ｒ５、Ｓ（Ｏ）２Ｒ５、Ｓ（Ｏ）Ｒ７、Ｓ（Ｏ）２Ｒ７、ＳＯ２ＮＲ５Ｒ６、ＰＯ（ＯＲ５）（ＯＲ６）、アミジノ及びグアニジノから成る群から選択される１つ以上の基によって任意に置換されることができる、前記置換基の全てはＣ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、四員〜十員ヘテロサイクリル、四員〜十六員芳香族炭化水素、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ、アリールオキシ、チオール、チオ−Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、Ｃ（Ｏ）Ｒ６、カルボ−Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｓ（Ｏ）Ｒ５、Ｓ（Ｏ）２Ｒ５、Ｓ（Ｏ）Ｒ７、Ｓ（Ｏ）２Ｒ７、ＳＯ２ＮＲ５Ｒ６、ＮＲ５ＳＯ２、ＰＯ（ＯＲ５）（ＯＲ６）、アミジノ及びグアニジノから成る群の１つ以上の基によって任意に置換されることができる；
ＧはＮＲ５、Ｏ、Ｓ、（ＣＨ２）ｐ及びＣＨ＝ＣＨから成る群から選択され、ｐは０〜３である；
ＡはＮＲ５、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、（ＣＨ２）ｑ及びＣＨ＝ＣＨから成る群から選択され、ｑは０〜３である；
ＢはＮＲ５、Ｏ、Ｓ、（ＣＨ２）ｖ及びＣＨ＝ＣＨから成る群から選択され、ｖは０〜３である；
Ｒ２とＲ３とは任意に一緒になって、Ｃ３−Ｃ１０脂環式炭化水素、四員〜十員ヘテロサイクリル又は四員〜十六員芳香族炭化水素を形成することができ、前記任意に形成される環はアミノ、Ｃ１−Ｃ１０アルキルアミノ、ジ−Ｃ１−Ｃ１０アルキルアミノ、アミノ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、ジ−Ｃ１−Ｃ１０アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、アリールアミノ、アミノアリール、Ｃ１−Ｃ１０アルキルアミノアリール、アシルアミノ、カルボキシ、カルボキシ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、ＣＯＮＲ５Ｒ６、ＮＲ５ＳＯ２Ｒ６、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、四員〜十員ヘテロサイクリル、四員〜十六員芳香族炭化水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、Ｃ（Ｏ）Ｒ６、カルボ−Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、ＯＲ５、ＳＲ５、Ｓ（Ｏ）Ｒ５、Ｓ（Ｏ）２Ｒ５、Ｓ（Ｏ）Ｒ７、Ｓ（Ｏ）２Ｒ７、ＳＯ２ＮＲ５Ｒ６、ＰＯ（ＯＲ５）（ＯＲ６）、アミジノ及びグアニジノから成る群から選択される１つ以上の基によって任意に置換されることができ、前記置換基の全てはＣ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、四員〜十員ヘテロサイクリル、四員〜十六員芳香族炭化水素、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ、アリールオキシ、チオール、チオ−Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、Ｃ（Ｏ）Ｒ６、カルボ−Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｓ（Ｏ）Ｒ５、Ｓ（Ｏ）２Ｒ５、Ｓ（Ｏ）Ｒ７、Ｓ（Ｏ）２Ｒ７、ＳＯ２ＮＲ５Ｒ６、ＮＲ５ＳＯ２、ＰＯ（ＯＲ５）（ＯＲ６）、アミジノ及びグアニジノから成る群から選択される１つ以上の基によって任意に置換されることができる；
ＬとＱは、Ｃ１−Ｃ１０アルキレン、Ｃ２−Ｃ１０アルケニレン、Ｃ２−Ｃ１０アルキニレン、四員〜十員ヘテロサイクリル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、四員〜十六員芳香族炭化水素及び−（ＣＨ２）ｍ−Ｍ−（ＣＨ２）ｎ−、−（ＣＨ２）ｋ−から成る群から独立的に選択され、前記置換基の全てはＣ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、Ｃ（Ｏ）Ｒ６、カルボ−Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、ＯＲ５、ＳＲ５、Ｓ（Ｏ）Ｒ５、Ｓ（Ｏ）２Ｒ５、ＳＯ２ＮＲ５Ｒ６、ＮＲ５ＳＯ２Ｒ６、Ｃ（Ｏ）Ｒ５、四員〜十員ヘテロサイクリル、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ハロ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、四員〜十員ヘテロサイクリル、四員〜十六員芳香族炭化水素、ラクトニル、ラクタミル、アミジノ、イソ尿素、イソチオ尿素、グアニジノの１つ以上の基によって任意に置換されることができる；
ｋは０〜８であり；
ｍは０〜７であり；
ｎは０〜５であり；
ＭはＣ３−Ｃ１０シクロアルキル、四員〜十員ヘテロサイクリル、四員〜十六員芳香族炭化水素、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＳＯ２ＮＲ５、ＮＲ５ＳＯ２、ＮＲ５、ＰＯＯＲ５、ＰＯＮ（Ｒ５）２、ＰＯＯＲ５ＮＲ５、ＮＲ５ＰＯＯＲ５、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｓｅ、ＳｅＯ、ＳｅＯ２及びＣ（Ｏ）ＮＲ１３から成る群から選択される、上記においてＲ１３は水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ１−Ｃ１０アルキルアリール、四員〜十員ヘテロサイクリル、ＣＯＲ１４及びＣＯ２Ｒ１４から成る群から選択され、上記においてＲ１４はＣ１−Ｃ１０アルキル又は四員〜十六員芳香族炭化水素である；
Ｒ５は水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、四員〜十六員芳香族炭化水素及びＣ１−Ｃ１０アルキルアリールから成る群から選択され、前記置換基の全てはカルボ−Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ、チオール、アミノ、ヒドロキシル、カルボキシル、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、ハロ、シアノ、ニトロ、カルボキシ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、カルボキサミド、ホスホネート及びスルホネートの１つ以上によって任意に置換されることができる；
Ｒ６は水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、四員〜十六員芳香族炭化水素及びＣ１−Ｃ１０アルキルアリールから成る群から選択され、前記置換基の全てはカルボ−Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ、チオール、アミノ、ヒドロキシル、カルボキシル、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、ハロ、シアノ、ニトロ、カルボキシ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、カルボキサミド、ホスホネート及びスルホネートの１つ以上によって任意に置換されることができる；
Ｒ７はヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ及びアリールオキシから成る群から選択される；
ＸはＯ、Ｓ、Ｃ（＝Ｏ）、Ｃ（＝Ｓ）、Ｓ（＝Ｏ）及びＳＯ２から成る群から選択される；
Ｙは結合であるか、又はＯ、Ｓ、Ｃ（＝Ｏ）、Ｃ（＝Ｓ）、Ｓ（＝Ｏ）及びＳＯ２から成る群から選択される；
ＺはＯ、Ｓ、Ｃ（＝Ｏ）、Ｃ（＝Ｓ）、Ｓ（＝Ｏ）及びＳＯ２から成る群から選択される、請求項８記載の化合物並びにその塩、製薬的に受容されるエステル及びプロドラッグ。
【請求項１０】  Ｒ１は式：
【化５】
2002517502.tif 000005
で示される、
式中ＪはＯ、Ｓ及びＮＲから成る群から選択される；
Ｒは水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルケニル、四員〜十員複素環、四員〜十六員芳香族炭化水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキルアリール、Ｃ１−Ｃ１０アルキル四員〜十員複素環から成る群から選択される；
ＮＲとＲ２０とは任意に四員〜十員複素環を形成することができる；
Ｒ１６はＣ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、四員〜十員ヘテロサイクリル、四員〜十六員芳香族炭化水素、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ、アリールオキシ、チオール、チオ−Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、アミノ、Ｃ１−Ｃ１０アルキルアミノ、ジ−Ｃ１−Ｃ１０アルキルアミノ、アミノ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、ジ−Ｃ１−Ｃ１０アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、アリールアミノ、アミノアリール、Ｃ１−Ｃ１０アルキルアミノアリール、アシルアミノ、カルボキシ、カルボキシ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｒ６、カルボ−Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、ＣＯＮＲ５Ｒ６、Ｓ（Ｏ）Ｒ５、Ｓ（Ｏ）２Ｒ５、ＳＯ２ＮＲ５Ｒ６、ＮＲ５ＳＯ２Ｒ６、ＰＯ（ＯＲ５）（ＯＲ６）、アミジノ及びグアニジノから成る群から選択され、前記置換基の全てはＣ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、四員〜十員ヘテロサイクリル、四員〜十六員芳香族炭化水素、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ、アリールオキシ、チオール、チオ−Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、Ｃ（Ｏ）Ｒ６、カルボ−Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｓ（Ｏ）Ｒ８、Ｓ（Ｏ）２Ｒ８、Ｓ（Ｏ）Ｒ１０、Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、ＮＲ８ＳＯ２、ＰＯ（ＯＲ８）（ＯＲ９）、アミジノ及びグアニジノから成る群の１つ以上の基によって任意に置換されることができる；
Ｒ１７は水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、四員〜十員複素環及びＣ１−Ｃ１０アルキル四員〜十員複素環から成る群から選択され、水素以外の前記基の全てはＣ１−Ｃ１０アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ、チオール、Ｃ１−Ｃ１０アルキルチオール、ハロゲン、ハロ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、カルボキシル、シアノ、アミノ及びニトロの１つ以上によって任意に置換されることができる；
Ｒ１８は水素及びヒドロキシルから成る群から選択される；
Ｒ１８とＱは一緒になって、１つ以上のＲ１６によって任意に置換されうる、四員〜九員複素環を形成することができる；
Ｒ１９は水素である；
Ｒ２０は水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルケニル、四員〜十六員芳香族炭化水素、四員〜十員複素環、Ｃ１−Ｃ１０アルキルアリール及びＣ１−Ｃ１０アルキル四員〜十員複素環から成る群から選択され、これらの基はハロゲン、ハロ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、シアノ、ニトロ、−ＣＯ２Ｒ及び−ＣＯＲの１つ以上によって任意に置換されることができる；
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４は水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、四員〜十六員芳香族炭化水素、四員〜十員ヘテロサイクリル、Ｃ（Ｏ）Ｒ６、カルボ−Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、ＯＲ５、ＳＲ５、Ｓ（Ｏ）Ｒ５、Ｓ（Ｏ）２Ｒ５、Ｓ（Ｏ）Ｒ７、Ｓ（Ｏ）２Ｒ７、ＳＯ２ＮＲ５Ｒ６、ＮＲ５ＳＯ２Ｒ６、ＣＯＮＲ５Ｒ６、ＰＯ（ＯＲ５）（ＯＲ６）、ハロゲン、ニトロ、アミノ、Ｃ１−Ｃ１０アルキルアミノ、ジ−Ｃ１−Ｃ１０アルキルアミノ、アミノ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、ジ−Ｃ１−Ｃ１０アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、アリールアミノ、Ｃ１−Ｃ１０アルキルアミノアリール、アシルアミノ、カルボキシル、カルボ−Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ、カルボアリールオキシ、カルボアリール−Ｃ１−Ｃ１０アルキルオキシ、シアノ、アミノカルボニル−Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルアミノ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、カルボキシアルデヒド及びハロ−Ｃ１−Ｃ１０アルキルから成る群から独立的に選択される、前記置換基の全てはヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ、アリールオキシ、チオール、チオ−Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ、アミノ、Ｃ１−Ｃ１０アルキルアミノ、ジ−Ｃ１−Ｃ１０アルキルアミノ、アミノ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、ジ−Ｃ１−Ｃ１０アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、アリールアミノ、アミノアリール、Ｃ１−Ｃ１０アルキルアミノアリール、アシルアミノ、カルボキシ、カルボキシ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｒ６、カルボ−Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、ＣＯＮＲ５Ｒ６、ＮＲ５ＳＯ２Ｒ６、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、四員〜十員ヘテロサイクリル、四員〜十六員芳香族炭化水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ５ＯＲ５、ＯＲ５、ＳＲ５、Ｓ（Ｏ）Ｒ５、Ｓ（Ｏ）２Ｒ５、Ｓ（Ｏ）Ｒ７、Ｓ（Ｏ）２Ｒ７、ＳＯ２ＮＲ５Ｒ６、ＰＯ（ＯＲ５）（ＯＲ６）、アミジノ及びグアニジノから成る群から選択される１つ以上の基によって任意に置換されることができる；
Ｇは（ＣＨ２）ｐ及びＣＨ＝ＣＨから成る群から選択され、ｐは０〜３である；
ＡはＮＲ５、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、（ＣＨ２）ｑ及びＣＨ＝ＣＨから成る群から選択され、ｑは０〜３である；
Ｂは（ＣＨ２）ｖ及びＣＨ＝ＣＨから成る群から選択され、ｖは０〜３である；
Ｒ２とＲ３とは任意に一緒になって、Ｃ３−Ｃ１０脂環式炭化水素、四員〜十員ヘテロサイクリル又は四員〜十六員芳香族炭化水素を形成することができ、前記任意に形成される環はアミノ、Ｃ１−Ｃ１０アルキルアミノ、ジ−Ｃ１−Ｃ１０アルキルアミノ、アミノ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、ジ−Ｃ１−Ｃ１０アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、アリールアミノ、アミノアリール、Ｃ１−Ｃ１０アルキルアミノアリール、アシルアミノ、カルボキシ、カルボキシ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、ＣＯＮＲ５Ｒ６、ＮＲ５ＳＯ２Ｒ６、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、Ｃ３−Ｃ１０シロアルキル、四員〜十員ヘテロサイクリル、四員〜十六員芳香族炭化水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、Ｃ（Ｏ）Ｒ６、カルボ−Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、ＯＲ５、ＳＲ５、Ｓ（Ｏ）Ｒ５、Ｓ（Ｏ）２Ｒ５、Ｓ（Ｏ）Ｒ７、Ｓ（Ｏ）２Ｒ７、ＳＯ２ＮＲ５Ｒ６、ＰＯ（ＯＲ５）（ＯＲ６）、アミジノ及びグアニジノから成る群から選択される１つ以上の基によって任意に置換されることができ、前記置換基の全てはＣ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、四員〜十員ヘテロサイクリル、四員〜十六員芳香族炭化水素、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ、アリールオキシ、チオール、チオ−Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、Ｃ（Ｏ）Ｒ６、カルボ−Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｓ（Ｏ）Ｒ５、Ｓ（Ｏ）２Ｒ５、Ｓ（Ｏ）Ｒ７、Ｓ（Ｏ）２Ｒ７、ＳＯ２ＮＲ５Ｒ６、ＮＲ５ＳＯ２、ＰＯ（ＯＲ５）（ＯＲ６）、アミジノ及びグアニジノから成る群から選択される１つ以上の基によって任意に置換されることができる；
Ｑは−（ＣＨ２）ｋ−であり、ｋは０である；
ＬはＣ１−Ｃ１０アルキレン、Ｃ２−Ｃ１０アルケニレン、Ｃ２−Ｃ１０アルキニレン、四員〜十員ヘテロサイクリル及び−（ＣＨ２）ｍ−Ｍ−（ＣＨ２）ｎ−、−（ＣＨ２）ｋ−から成る群から選択され、前記置換基の全てはＣ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、Ｃ（Ｏ）Ｒ６、カルボ−Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、ＯＲ５、ＳＲ５、Ｓ（Ｏ）Ｒ５、Ｓ（Ｏ）２Ｒ５、ＳＯ２ＮＲ５Ｒ６、ＮＲ５ＳＯ２Ｒ６、Ｃ（Ｏ）Ｒ５、四員〜十員ヘテロサイクリル、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ハロ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、四員〜十員ヘテロサイクリル、四員〜十六員芳香族炭化水素、ラクトニル、ラクタミル、アミジノ、イソ尿素、イソチオ尿素、グアニジノの１つ以上の基によって任意に置換されることができる；
ｋは０〜６であり；
ｍは０〜５であり；
ｎは０〜３であり；
ＭはＣ３−Ｃ１０シクロアルキル、四員〜十員ヘテロサイクリル、四員〜十六員芳香族炭化水素、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＳＯ２ＮＲ５、ＮＲ５ＳＯ２、ＮＲ５、ＰＯＯＲ５、ＰＯＮ（Ｒ５）２、ＰＯＯＲ５ＮＲ５、ＮＲ５ＰＯＯＲ５、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｓｅ、ＳｅＯ、ＳｅＯ２及びＣ（Ｏ）ＮＲ１３から成る群から選択される、上記においてＲ１３は水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ１−Ｃ１０アルキルアリール、四員〜十員ヘテロサイクリル、ＣＯＲ１４及びＣＯ２Ｒ１４から成る群から選択され、上記においてＲ１４はＣ１−Ｃ１０アルキル又は四員〜十六員芳香族炭化水素である；
Ｒ５は水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、四員〜十六員芳香族炭化水素及びＣ１−Ｃ１０アルキルアリールから成る群から選択され、前記置換基の全てはカルボ−Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ、チオール、アミノ、ヒドロキシル、カルボキシル、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、ハロ、シアノ、ニトロ、カルボキシ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、カルボキサミド、ホスホネート及びスルホネートの１つ以上によって任意に置換されることができる；
Ｒ６は水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、四員〜十六員芳香族炭化水素及びＣ１−Ｃ１０アルキルアリールから成る群から選択され、前記置換基の全てはカルボ−Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ、チオール、アミノ、ヒドロキシル、カルボキシル、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、ハロ、シアノ、ニトロ、カルボキシ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、カルボキサミド、ホスホネート及びスルホネートの１つ以上によって任意に置換されることができる；
Ｒ７はヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ及びアリールオキシから成る群から選択される；
ＸはＯ、Ｓ、Ｃ（＝Ｏ）及びＣ（＝Ｓ）から成る群から選択される；
Ｙは結合である；
ＺはＯ、Ｓ、Ｃ（＝Ｏ）及びＣ（＝Ｓ）から成る群から選択される、請求項９記載の化合物並びにその塩、製薬的に受容されるエステル及びプロドラッグ。
【請求項１１】  Ｒ１は式：
【化６】
2002517502.tif 000006
で示される、
式中ＪはＯである；
Ｒ１６はＣ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、四員〜十員ヘテロサイクリル、四員〜十六員芳香族炭化水素、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ、アリールオキシ、チオール、チオ−Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、アミノ、Ｃ１−Ｃ１０アルキルアミノ、ジ−Ｃ１−Ｃ１０アルキルアミノ、アミノ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、ジ−Ｃ１−Ｃ１０アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、アリールアミノ、アミノアリール、Ｃ１−Ｃ１０アルキルアミノアリール、アシルアミノ、カルボキシ、カルボキシ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｒ６、カルボ−Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、ＣＯＮＲ５Ｒ６、Ｓ（Ｏ）Ｒ５、Ｓ（Ｏ）２Ｒ５、ＳＯ２ＮＲ５Ｒ６、ＮＲ５ＳＯ２Ｒ６、ＰＯ（ＯＲ５）（ＯＲ６）、アミジノ及びグアニジノから成る群から選択され、前記置換基の全てはＣ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、四員〜十員ヘテロサイクリル、四員〜十六員芳香族炭化水素、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ、アリールオキシ、チオール、チオ−Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、Ｃ（Ｏ）Ｒ６、カルボ−Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｓ（Ｏ）Ｒ８、Ｓ（Ｏ）２Ｒ８、Ｓ（Ｏ）Ｒ１０、Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、ＮＲ８ＳＯ２、ＰＯ（ＯＲ８）（ＯＲ９）、アミジノ及びグアニジノから成る群の１つ以上の基によって任意に置換されることができる；
Ｒ１７は水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル及び四員〜十員複素環から成る群から選択され、水素以外の前記基の全てはＣ１−Ｃ１０アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ、チオール、Ｃ１−Ｃ１０アルキルチオール、ハロゲン、ハロ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、カルボキシル、シアノ、アミノ及びニトロの１つ以上によって任意に置換されることができる；
Ｒ１８は水素である；
Ｒ１９は水素である；
Ｒ２０は水素及びＣ１−Ｃ１０アルキルから成る群から選択される；
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４は水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、四員〜十六員芳香族炭化水素、四員〜十員ヘテロサイクリル、Ｃ（Ｏ）Ｒ６、カルボ−Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、ＯＲ５、ＳＲ５、Ｓ（Ｏ）Ｒ５、Ｓ（Ｏ）２Ｒ５、Ｓ（Ｏ）Ｒ７、Ｓ（Ｏ）２Ｒ７、ＳＯ２ＮＲ５Ｒ６、ＮＲ５ＳＯ２Ｒ６、ＣＯＮＲ５Ｒ６、ＰＯ（ＯＲ５）（ＯＲ６）、ハロゲン、ニトロ、アミノ、Ｃ１−Ｃ１０アルキルアミノ、ジ−Ｃ１−Ｃ１０アルキルアミノ、アミノ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、ジ−Ｃ１−Ｃ１０アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、アリールアミノ、Ｃ１−Ｃ１０アルキルアミノアリール、アシルアミノ、カルボキシル、カルボ−Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ、カルボアリールオキシ、カルボアリール−Ｃ１−Ｃ１０アルキルオキシ、シアノ、アミノカルボニル−Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルアミノ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、カルボキシアルデヒド及びハロ−Ｃ１−Ｃ１０アルキルから成る群から独立的に選択される、前記置換基の全てはヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ、アリールオキシ、チオール、チオ−Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ、アミノ、Ｃ１−Ｃ１０アルキルアミノ、ジ−Ｃ１−Ｃ１０アルキルアミノ、アミノ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、ジ−Ｃ１−Ｃ１０アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、アリールアミノ、アミノアリール、Ｃ１−Ｃ１０アルキルアミノアリール、アシルアミノ、カルボキシ、カルボキシ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｒ６、カルボ−Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、ＣＯＮＲ５Ｒ６、ＮＲ５ＳＯ２Ｒ６、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、四員〜十員ヘテロサイクリル、四員〜十六員芳香族炭化水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ５ＯＲ５、ＯＲ５、ＳＲ５、Ｓ（Ｏ）Ｒ５、Ｓ（Ｏ）２Ｒ５、Ｓ（Ｏ）Ｒ７、Ｓ（Ｏ）２Ｒ７、ＳＯ２ＮＲ５Ｒ６、ＰＯ（ＯＲ５）（ＯＲ６）、アミジノ及びグアニジノから成る群から選択される１つ以上の基によって任意に置換されることができる；
Ｇは（ＣＨ２）ｐであり、ｐは０〜３である；
ＡはＮＲ５、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、（ＣＨ２）ｑ及びＣＨ＝ＣＨから成る群から選択され、ｑは０〜３である；
Ｂは（ＣＨ２）ｖであり、ｖは０〜３である；
Ｒ２とＲ３とは任意に一緒になって、Ｃ３−Ｃ１０脂環式炭化水素、四員〜十員ヘテロサイクリル又は四員〜十六員芳香族炭化水素を形成することができ、前記任意に形成される環はアミノ、Ｃ１−Ｃ１０アルキルアミノ、ジ−Ｃ１−Ｃ１０アルキルアミノ、アミノ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、ジ−Ｃ１−Ｃ１０アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、アリールアミノ、アミノアリール、Ｃ１−Ｃ１０アルキルアミノアリール、アシルアミノ、カルボキシ、カルボキシ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、ＣＯＮＲ５Ｒ６、ＮＲ５ＳＯ２Ｒ６、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、四員〜十員ヘテロサイクリル、四員〜十六員芳香族炭化水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、Ｃ（Ｏ）Ｒ６、カルボ−Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、ＯＲ５、ＳＲ５、Ｓ（Ｏ）Ｒ５、Ｓ（Ｏ）２Ｒ５、Ｓ（Ｏ）Ｒ７、Ｓ（Ｏ）２Ｒ７、ＳＯ２ＮＲ５Ｒ６、ＰＯ（ＯＲ５）（ＯＲ６）、アミジノ及びグアニジノから成る群から選択される１つ以上の基によって任意に置換されることができる；
Ｑは−（ＣＨ２）ｋ−であり、ｋは０である；
ＬはＣ１−Ｃ１０アルキレン、Ｃ２−Ｃ１０アルケニレン、Ｃ２−Ｃ１０アルキニレン、四員〜十員ヘテロサイクリル及び−（ＣＨ２）ｍ−Ｍ−（ＣＨ２）ｎ−、−（ＣＨ２）ｋ−から成る群から選択され、前記置換基の全てはＣ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、Ｃ（Ｏ）Ｒ６、カルボ−Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、ＯＲ５、ＳＲ５、Ｓ（Ｏ）Ｒ５、Ｓ（Ｏ）２Ｒ５、ＳＯ２ＮＲ５Ｒ６、ＮＲ５ＳＯ２Ｒ６、Ｃ（Ｏ）Ｒ５、四員〜十員ヘテロサイクリル、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ハロ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、四員〜十員ヘテロサイクリル、四員〜十六員芳香族炭化水素、ラクトニル、ラクタミル、アミジノ、イソ尿素、イソチオ尿素、グアニジノの１つ以上の基によって任意に置換されることができる；
ｋは０〜６であり；
ｍは０〜５であり；
ｎは０〜３であり；
ＭはＣ３−Ｃ１０シクロアルキル、四員〜十員ヘテロサイクリル、四員〜十六員芳香族炭化水素、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＳＯ２ＮＲ５、ＮＲ５ＳＯ２、ＮＲ５、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ及びＣ（Ｏ）ＮＲ１３から成る群から選択される、上記においてＲ１３は水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ１−Ｃ１０アルキルアリール、四員〜十員ヘテロサイクリル、ＣＯＲ１４及びＣＯ２Ｒ１４から成る群から選択され、上記においてＲ１４はＣ１−Ｃ１０アルキル又は四員〜十六員芳香族炭化水素である；
Ｒ５は水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、四員〜十六員芳香族炭化水素及びＣ１−Ｃ１０アルキルアリールから成る群から選択され、前記置換基の全てはカルボ−Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ、チオール、アミノ、ヒドロキシル、カルボキシル、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、ハロ、シアノ、ニトロ、カルボキシ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、カルボキサミド、ホスホネート及びスルホネートの１つ以上によって任意に置換されることができる；
Ｒ６は水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、四員〜十六員芳香族炭化水素及びＣ１−Ｃ１０アルキルアリールから成る群から選択され、前記置換基の全てはカルボ−Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ、チオール、アミノ、ヒドロキシル、カルボキシル、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、ハロ、シアノ、ニトロ、カルボキシ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、カルボキサミド、ホスホネート及びスルホネートの１つ以上によって任意に置換されることができる；
Ｒ７はヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ及びアリールオキシルから成る群から選択される；
ＸはＣ（＝Ｏ）である；
Ｙは結合である；
ＺはＯである、請求項１０記載の化合物並びにその塩、製薬的に受容されるエステル及びプロドラッグ。
【請求項１２】  Ｒ１は式：
【化７】
2002517502.tif 000007
で示される、
式中ＪはＯである；
Ｒ１６はＣ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、四員〜十員ヘテロサイクリル、四員〜十六員芳香族炭化水素、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ、アリールオキシ、チオール、チオ−Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、アミノ、Ｃ１−Ｃ１０アルキルアミノ、ジ−Ｃ１−Ｃ１０アルキルアミノ、アミノ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、ジ−Ｃ１−Ｃ１０アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、アリールアミノ、アミノアリール、Ｃ１−Ｃ１０アルキルアミノアリール、アシルアミノ、カルボキシ、カルボキシ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｒ６、カルボ−Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、ＣＯＮＲ５Ｒ６、Ｓ（Ｏ）Ｒ５、Ｓ（Ｏ）２Ｒ５、ＳＯ２ＮＲ５Ｒ６、ＮＲ５ＳＯ２Ｒ６、ＰＯ（ＯＲ５）（ＯＲ６）、アミジノ及びグアニジノから成る群から選択され、前記置換基の全てはＣ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、四員〜十員ヘテロサイクリル、四員〜十六員芳香族炭化水素、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ、アリールオキシ、チオール、チオ−Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、Ｃ（Ｏ）Ｒ６、カルボ−Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｓ（Ｏ）Ｒ８、Ｓ（Ｏ）２Ｒ８、Ｓ（Ｏ）Ｒ１０、Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、ＮＲ８ＳＯ２、ＰＯ（ＯＲ８）（ＯＲ９）、アミジノ及びグアニジノから成る群の１つ以上の基によって任意に置換されることができる；
Ｒ１７は水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル及び四員〜十員複素環から成る群から選択され、水素以外の前記基の全てはＣ１−Ｃ１０アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ、チオール、Ｃ１−Ｃ１０アルキルチオール、ハロゲン、ハロ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、カルボキシル、シアノ、アミノ及びニトロの１つ以上によって任意に置換されることができる；
Ｒ１８は水素である；
Ｒ１９は水素である；
Ｒ２０は水素及びＣ１−Ｃ１０アルキルから成る群から選択される；
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４は水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、Ｃ（Ｏ）Ｒ６、カルボ−Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、ＯＲ５、ＳＲ５、ハロゲン、ニトロ、アミノ、Ｃ１−Ｃ１０アルキルアミノ、ジ−Ｃ１−Ｃ１０アルキルアミノ、アミノ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、ジ−Ｃ１−Ｃ１０アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、アシルアミノ、カルボキシル、カルボ−Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ、シアノ、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルアミノ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル及びハロ−Ｃ１−Ｃ１０アルキルから成る群から独立的に選択される、前記置換基の全てはヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ、チオール、チオ−Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ、アミノから成る群から選択される１つ以上の基によって任意に置換されることができる；
Ｇは（ＣＨ２）ｐであり、ｐは０〜３である；
ＡはＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、（ＣＨ２）ｑ及びＣＨ＝ＣＨから成る群から選択され、ｑは０〜３である；
Ｂは（ＣＨ２）ｖであり、ｖは０〜３である；
Ｑは−（ＣＨ２）ｋ−であり、ｋは０である；
ＬはＣ１−Ｃ１０アルキレン、Ｃ２−Ｃ１０アルケニレン、Ｃ２−Ｃ１０アルキニレン、四員〜十員ヘテロサイクリル及び−（ＣＨ２）ｍ−Ｍ−（ＣＨ２）ｎ−、−（ＣＨ２）ｋ−から成る群から選択され、前記置換基の全てはＣ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、Ｃ（Ｏ）Ｒ６、カルボ−Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、ＯＲ５、ＳＲ５、Ｓ（Ｏ）Ｒ５、Ｓ（Ｏ）２Ｒ５、四員〜十員ヘテロサイクリル、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ハロ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、四員〜十員ヘテロサイクリル、四員〜十六員芳香族炭化水素、ラクトニル、ラクタミル、アミジノ、イソ尿素、イソチオ尿素、グアニジノの１つ以上の基によって任意に置換されることができる；
ｋは０〜６であり；
ｍは０〜５であり；
ｎは０〜３であり；
ＭはＣ３−Ｃ１０シクロアルキル、四員〜十員ヘテロサイクリル、四員〜十六員芳香族炭化水素、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＳＯ２ＮＲ５、ＮＲ５ＳＯ２、ＮＲ５、Ｃ（Ｏ）及びＣ（Ｏ）Ｏから成る群から選択される；
Ｒ５は水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、四員〜十六員芳香族炭化水素及びＣ１−Ｃ１０アルキルアリールから成る群から選択され、前記置換基の全てはカルボ−Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ、チオール、アミノ、ヒドロキシル、カルボキシル、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、ハロ、シアノ、ニトロ、カルボキシ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、カルボキサミド、ホスホネート及びスルホネートの１つ以上によって任意に置換されることができる；
ＸはＣ（＝Ｏ）である；
Ｙは結合である；
ＺはＯである、請求項１１記載の化合物並びにその塩、製薬的に受容されるエステル及びプロドラッグ。
【請求項１３】  Ｒ１は式：
【化８】
2002517502.tif 000008
で示される、
式中ＪはＯである；
Ｒ１７は水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル及びヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ１０アルキルから成る群から選択される；
Ｒ１８は水素である；
Ｒ１９は水素である；
Ｒ２０は水素及びＣ１−Ｃ１０アルキルから成る群から選択される；
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４は水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｒ６、カルボ−Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、ＯＲ５、ＳＲ５、ハロゲン、アミノ、Ｃ１−Ｃ１０アルキルアミノ及びアミノ−Ｃ１−Ｃ１０アルキルから成る群から独立的に選択される；
Ｇは（ＣＨ２）ｐであり、ｐは０〜３である；
ＡはＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、（ＣＨ２）ｑ及びＣＨ＝ＣＨから成る群から選択され、ｑは０〜３である；
Ｂは（ＣＨ２）ｖであり、ｖは０〜３である；
Ｑは−（ＣＨ２）ｋ−であり、ｋは０である；
ＬはＣ１−Ｃ１０アルキレン、Ｃ２−Ｃ１０アルケニレン、Ｃ２−Ｃ１０アルキニレン、四員〜十員ヘテロサイクリル及び−（ＣＨ２）ｍ−Ｍ−（ＣＨ２）ｎ−、−（ＣＨ２）ｋ−から成る群から選択され、前記置換基の全てはＣ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、Ｃ（Ｏ）Ｒ６、カルボ−Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、ＯＲ５、ＳＲ５、Ｓ（Ｏ）Ｒ５、Ｓ（Ｏ）２Ｒ５、四員〜十員ヘテロサイクリル、ハロゲン、シアノ及びハロ−Ｃ１−Ｃ１０アルキルの１つ以上の基によって任意に置換されることができる；
ｋは０〜６であり；
ｍは０〜５であり；
ｎは０〜３であり；
Ｍは四員〜十員ヘテロサイクリル、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＳＯ２ＮＲ５、ＮＲ５ＳＯ２及びＮＲ５から成る群から選択される；
Ｒ５は水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ１０アルキル及び四員〜十六員芳香族炭化水素から成る群から選択され、前記置換基の全てはカルボ−Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ、チオール、アミノ、ヒドロキシル、カルボキシル、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、ハロ、シアノ、ニトロ、カルボキシ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、カルボキサミド、ホスホネート及びスルホネートの１つ以上によって任意に置換されることができる；
ＸはＣ（＝Ｏ）である；
Ｙは結合である；
ＺはＯである、請求項１２記載の化合物並びにその塩、製薬的に受容されるエステル及びプロドラッグ。
【請求項１４】  化合物が（２Ｓ，３Ｚ）−２−アミノ−５−（６，７，８，９−テトラヒドロ−３−オキソ−３Ｈ，５Ｈ−［１，２，４］オキサジアゾロ［４，３−ａ］アゼピン−５−イル）−３−ペンテン酸；
ａ−アミノ−４，５，５ａ，６，７，８，９，９ａ−オクタヒドロ−５−メチル−１−オキソ−１Ｈ−［１，２，４］オキサジアゾロ［４，３−ａ］キノリン−８−プロパン酸；
Ｎ−［（１，１−ジメチルエトキシ）カルボニル］−３−［［２−（６，７，８，９−テトラヒドロ−３−オキソ−３Ｈ，５Ｈ−［１，２，４］オキサジアゾロ［４，３−ａ］アゼピン−５−イル）エチル］アミノ］−Ｌ−アラニン；
Ｎ−［（１，１−ジメチルエトキシ）カルボニル］−３−［エチル［２−（６，７，８，９−テトラヒドロ−３−オキソ−３Ｈ，５Ｈ−［１，２，４］オキサジアゾロ［４，３−ａ］アゼピン−５−イル）エチル］アミノ］−Ｌ−アラニン；
フェニルメチル（２Ｓ，４Ｚ）−２−［［（１，１−ジメチルエトキシ）カルボニル］アミノ］−５−（６，７，８，９−テトラヒドロ−３−オキソ−３Ｈ，５Ｈ−［１，２，４］オキサジアゾロ［４，３−ａ］アゼピン−５−イル）−４−ペンテノエート；
ａ−アミノ−５−フルオロ−６，７，８，９−テトラヒドロ−３−オキソ−３Ｈ，５Ｈ−［１，２，４］オキサジアゾロ［４，３−ａ］アゼピン−５−ヘキサン酸；
Ｎ−［（１，１−ジメチルエトキシ）カルボニル］−Ｓ−［（６，７，８，９−テトラヒドロ−３−オキソ−３Ｈ，５Ｈ−［１，２，４］オキサジアゾロ［４，３−ａ］アゼピン−５−イル）メチル］−Ｌ−システイン；
Ｓ−［（６，７，８，９−テトラヒドロ−３−オキソ−３Ｈ，５Ｈ−［１，２，４］オキサジアゾロ［４，３−ａ］アゼピン−５−イル）メチル］−Ｌ−システイン・一塩酸塩；
３−［［（６，７，８，９−テトラヒドロ−３−オキソ−３Ｈ，５Ｈ−［１，２，４］オキサジアゾロ［４，３−ａ］アゼピン−５−イル）メチル］スルフィニル］−Ｌ−アラニン・一塩酸塩；
３−［［（６，７，８，９−テトラヒドロ−３−オキソ−３Ｈ，５Ｈ−［１，２，４］オキサジアゾロ［４，３−ａ］アゼピン−５−イル）メチル］スルホニル］−Ｌ−アラニン；
メチル  ａ−（アセチルアミノ）−６，７，８，９−テトラヒドロ−ｇ，３−ジオキソ−３Ｈ，５Ｈ−［１，２，４］オキサジアゾロ［４，３−ａ］アゼピン−５−ペンタノエート；
メチル  ａ−（アセチルアミノ）−ｇ，ｇ−ジフルオロ−６，７，８，９−テトラヒドロ−３−オキソ−３Ｈ，５Ｈ−［１，２，４］オキサジアゾロ［４，３−ａ］アゼピン−５−ペンタノエート；
メチル  ａ−（アセチルアミノ）−６，７，８，９−テトラヒドロ−ｇ−ニトロ−３−オキソ−３Ｈ，５Ｈ−［１，２，４］オキサジアゾロ［４，３−ａ］アゼピン−５−ペンタノエート；
メチル  ａ−（アセチルアミノ）−６，７，８，９−テトラヒドロ−ｇ−メチレン−３−オキソ−３Ｈ，５Ｈ−［１，２，４］オキサジアゾロ［４，３−ａ］アゼピン−５−ペンタノエート；
Ｎ−［（１，１−ジメチルエトキシ）カルボニル］−３−［［（６，７，８，９−テトラヒドロ−３−オキソ−３Ｈ，５Ｈ−［１，２，４］オキサジアゾロ［４，３−ａ］アゼピン−５−イル）メチル］アミノ］−Ｌ−アラニン；
メチル（２Ｓ，４Ｚ）−２−［［（１，１−ジメチルエトキシ）カルボニル］アミノ］−６−（６，７，８，９−テトラヒドロ−３−オキソ−３Ｈ，５Ｈ−［１，２，４］オキサジアゾロ［４，３−ａ］アゼピン−５−イル）−４−ヘキセノエート；
（３Ｚ）−２−アミノ−６−（６，７，８，９−テトラヒドロ−３−オキソ−３Ｈ，５Ｈ−［１，２，４］オキサジアゾロ［４，３−ａ］アゼピン−５−イル）−４−ヘキセン酸；
ａ−アミノ−６，７−ジヒドロ−３−オキソ−３Ｈ，５Ｈ−ピロロ［２，１−ｃ］［１，２，４］オキサジアゾール−５−ペンタン酸；
ａ−アミノ−６，７−ジヒドロ−３−オキソ−６−（トリフルオロメチル）−３Ｈ，５Ｈ−ピロロ［２，１−ｃ］［１，２，４］オキサジアゾール−５−ペンタン酸；
ａ−アミノ−５−（６，７−ジヒドロ−３−オキソ−３Ｈ，５Ｈ−ピロロ［２，１−ｃ］［１，２，４］オキサジアゾル−５−イル）−２−フラン酢酸；
ａ−アミノ−３−（６，７−ジヒドロ−３−オキソ−３Ｈ，５Ｈ−ピロロ［２，１−ｃ］［１，２，４］オキサジアゾル−５−イル）−２−ベンゼン酢酸；
ａ−アミノ−４，５，５ａ，６，７，８，９，９ａ−オクタヒドロ−５−メチル−１−オキソ−１Ｈ−［１，２，４］オキサジアゾロ［４，３−ａ］キノリン−９−ブタン酸；
５−アミノ−２−［（６，７，８，９−テトラヒドロ−３−オキソ−３Ｈ，５Ｈ−［１，２，４］オキサジアゾロ［４，３−ａ］アゼピン−５−イル）メチル］−１Ｈ−イミダゾール−４−カルボン酸・一塩酸塩；
ａ−アミノ−６，７，８，９−テトラヒドロ−ｅ−１Ｈ−イミダゾル−２−イル−３−オキソ−３Ｈ，５Ｈ−［１，２，４］オキサジアゾロ［４，３−ａ］アゼピン−５−ヘキサン酸；
フェニルメチル（２Ｓ，４Ｚ）−２−［［（１，１−ジメチルエトキシ）カルボニル］アミノ］−６−（６，７，８，９−テトラヒドロ−３−オキソ−３Ｈ，５Ｈ−［１，２，４］オキサジアゾロ［４，３−ａ］アゼピン−５−イル）−４−ヘキセノエート；
３−［エチル［（６，７，８，９−テトラヒドロ−３−オキソ−３Ｈ，５Ｈ−［１，２，４］オキサジアゾロ［４，３−ａ］アゼピン−５−イル）メチル］アミノ］−Ｌ−アラニン；
（２Ｓ）−２−［［（フェニルメトキシ）カルボニル］アミノ］−４−［［（６，７，８，９−テトラヒドロ−３−オキソ−３Ｈ，５Ｈ−［１，２，４］オキサジアゾロ［４，３−ａ］アゼピン−５−イル）カルボニル］アミノ］ブタン酸；
Ｎ−［（フェニルメトキシ）カルボニル］−Ｏ−［（６，７，８，９−テトラヒドロ−３−オキソ−３Ｈ，５Ｈ−［１，２，４］オキサジアゾロ［４，３−ａ］アゼピン−５−イル）メチル］−Ｌ−セリン；
ビス（１，１−ジメチルエチル）４−ニトロ−４−［（６，７，８，９−テトラヒドロ−３−オキソ−３Ｈ，５Ｈ−［１，２，４］オキサジアゾロ［４，３−ａ］アゼピン−５−イル）メチル］ヘプタンジオエート；
Ｓ−［（６，７，８，９−テトラヒドロ−３−オキソ−３Ｈ，５Ｈ−［１，２，４］オキサジアゾロ［４，３−ａ］アゼピン−５−イル）メチル］ホモシステイン；
Ｓ−［２−（６，７，８，９−テトラヒドロ−３−オキソ−３Ｈ，５Ｈ−［１，２，４］オキサジアゾロ［４，３−ａ］アゼピン−５−イル）エチル］−Ｌ−システイン；
Ｓ−［２−（６，７，８，９−テトラヒドロ−３−オキソ−３Ｈ，５Ｈ−［１，２，４］オキサジアゾロ［４，３−ａ］アゼピン−５−イル）エチル］ホモシステイン；及び
Ｎ−［（１，１−ジメチルエトキシ）カルボニル］−３−［エチル［（６，７，８，９−テトラヒドロ−３−オキソ−３Ｈ，５Ｈ−［１，２，４］オキサジアゾロ［４，３−ａ］アゼピン−５−イル）メチル］アミノ］−Ｌ−アラニン
から成る群から選択される、請求項１記載の化合物。
【請求項１５】  化合物が、
６，７，８，９−テトラヒドロ−３Ｈ，５Ｈ−［１，２，４］オキサジアゾロ−［４，３−ａ］アゼピン−３−オン；
１，１−ジメチルエチル［２−（６，７，８，９−テトラヒドロ−３−オキソ−３Ｈ，５Ｈ−［１，２，４］オキサジアゾロ−［４，３−ａ］アゼピン−５−イル）エチル］カルバメート；
５−（２−アミノエチル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−３Ｈ，５Ｈ−［１，２，４］オキサジアゾロ−［４，３−ａ］アゼピン−３−オン・一（トリフルオロ酢酸塩）；
メチル  ６，７，８，９−テトラヒドロ−３−オキソ−３Ｈ，５Ｈ−［１，２，４］オキサジアゾロ−［４，３−ａ］アゼピン−５−カルボキシレート；
６，７，８，９−テトラヒドロ−５−（ヒドロキシメチル）−３Ｈ，５Ｈ−［１，２，４］オキサジアゾロ−［４，３−ａ］アゼピン−３−オン；
６，７，８，９−テトラヒドロ−５−（２−プロペニル）−３Ｈ，５Ｈ−［１，２，４］オキサジアゾロ−［４，３−ａ］アゼピン−３−オン；
５−エチル−６，７，８，９−テトラヒドロ−３Ｈ，５Ｈ−［１，２，４］オキサジアゾロ−［４，３−ａ］アゼピン−３−オン；
６，７，８，９−テトラヒドロ−３−オキソ−３Ｈ，５Ｈ−［１，２，４］オキサジアゾロ−［４，３−ａ］アゼピン−５−アセトアルデヒド；
６，７，８，９−テトラヒドロ−５−（２−ヒドロキシエチル）−３Ｈ，５Ｈ−［１，２，４］オキサジアゾロ−［４，３−ａ］アゼピン−３−オン；
エチル  ４，５−ジヒドロ−５−［（６，７，８，９−テトラヒドロ−３−オキソ−３Ｈ，５Ｈ−［１，２，４］オキサジアゾロ−［４，３−ａ］アゼピン−５−イル）メチル］−３−イソオキサゾールカルボキシレート；
６，７，８，９−テトラヒドロ−５−（３−ヒドロキシプロピル）−３Ｈ，５Ｈ−［１，２，４］オキサジアゾロ−［４，３−ａ］アゼピン−３−オン；
５−（３−ブロモプロピル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−３Ｈ，５Ｈ−［１，２，４］オキサジアゾロ−［４，３−ａ］アゼピン−３−オン；
（Ｅ）−５−（２−ブテニル）−６，７−ジヒドロ−３Ｈ，５Ｈ，９Ｈ−［１，２，４］オキサジアゾロ−［３，４−ｃ］［１，４］オキサアゼピン−３−オン；
９−エチル−６，７，８，９−テトラヒドロ−３Ｈ，５Ｈ−［１，２，４］オキサジアゾロ−［４，３−ａ］アゼピン−３−オン；
５−（ブロモエチル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−３Ｈ，５Ｈ−［１，２，４］オキサジアゾロ−［４，３−ａ］アゼピン−３−オン；
６，７，８，９−テトラヒドロ−５−（２−ニトロエチル）−３Ｈ，５Ｈ−［１，２，４］オキサジアゾロ−［４，３−ａ］アゼピン−３−オン；
４，５−ジヒドロ−５−［（６，７，８，９−テトラヒドロ−３−オキソ−３Ｈ，５Ｈ−［１，２，４］オキサジアゾロ−［４，３−ａ］アゼピン−５−イル）メチル］−３−イソオキサゾ−ルカルボン酸；
５−（３−ブテニル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−３Ｈ，５Ｈ−［１，２，４］オキサジアゾロ−［４，３−ａ］アゼピン−３−オン；
６，７，８，９−テトラヒドロ−３−オキソ−３Ｈ，５Ｈ−［１，２，４］オキサジアゾロ−［４，３−ａ］アゼピン−５−プロパナール；
５−（２−ブロモエチル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−３Ｈ，５Ｈ−［１，２，４］オキサジアゾロ−［４，３−ａ］アゼピン−３−オン；
ビス（１，１−ジメチルエチル）  ４−ニトロ−４−［（６，７，８，９−テトラヒドロ−３−オキソ−３Ｈ，５Ｈ−［１，２，４］オキサジアゾロ−［４，３−ａ］アゼピン−５−イル）メチル］ヘプタンジオエート；
８，９−ジヒドロ−５−［（フェニルメトキシ）メチル］−３Ｈ，５Ｈ−［１，２，４］オキサジアゾロ−［４，３−ａ］アゼピン−３−オン；
５−エチル−６，７，８，９−テトラヒドロ−３Ｈ，５Ｈ−［１，２，４］オキサジアゾロ−［４，３−ａ］アゼピン−３−チオン；
６−エチル−７，８，９，１０−テトラヒドロ−６Ｈ−［１，２，４］オキサジアジノ−［４，３−ａ］アゼピン−３，４−ジオン；
５−［（４−アミノ−１Ｈ−イミダゾル−２−イル）メチル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−３Ｈ，５Ｈ−［１，２，４］オキサジアゾロ−［４，３−ａ］アゼピン−３−オン・一塩酸塩；
４，５，５ａ，６，７，８，９，９ａ−オクタヒドロ−５−メチル−１−オキソ−１Ｈ−［１，２，４］オキサジアゾロ−［４，３−ａ］キノリン−８−プロパン酸：
５，６，７，８−テトラヒドロ−５−（４−ペンチル）−３Ｈ−［１，２，４］オキサジアゾロ−［４，３−ａ］ピリジン−３−オン；
５，６，７，８−テトラヒドロ−３−オキソ−３Ｈ−［１，２，４］オキサジアゾロ−［４，３−ａ］ピリジン−５−ブタナール；
６，７−ジヒドロ−５−ペンチル−３Ｈ，５Ｈ−ピロロ［２，１−ｃ］［１，２，４］チアジアゾール−３−チオン；
５，６，７，８−テトラヒドロ−５−プロピル［１，２，３，５］オキサチアジアゾロ−［３，４−ａ］ピリジン−３，３−ジオキシド；
６，７−ジヒドロ−５−ペンチル−３Ｈ−ピロロ［１，２−ａ］イミダゾール−２，３（５Ｈ）−ジオン；
５，６，７，８−テトラヒドロ−７−メチル−５−プロピル−２Ｈ−［１，２，４］オキサジアゾロ−［２，３−ａ］ピリジン−２−オン；
７，８−ジヒドロ−７−メチル−６−（２−プロペニル）−３Ｈ−ピロロ［１，２−ｂ］［１，２，４］オキサジアジン−２，３（６Ｈ）−ジオン；
メチル  ５，６，７，８−テトラヒドロ−６，８−ジメチル−３−オキソ−７−（トリフルオロメチル）−３Ｈ−［１，２，４］オキサジアゾロ−［４，３−ａ］ピリジン−５−アセテート；
５−（３−ブテニル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−［１，２，３，５］オキサチアジアゾロ−［３，４−ａ］アゼピン−３−オキシド；
６，７−ジヒドロ−５−ペンチル−３Ｈ，５Ｈ−ピロロ［２，１−ｃ］［１，２，４］チアジアゾル−３−オン；
５−（エトキシメチル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−３Ｈ，５Ｈ−［１，２，４］オキサジアゾロ−［４，３−ａ］アゼピン−３−オン；
５−［（エチルチオ）メチル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−３Ｈ，５Ｈ−［１，２，４］オキサジアゾロ−［４，３−ａ］アゼピン−３−オン；
５−［（エチルスルフィニル）メチル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−３Ｈ，５Ｈ−［１，２，４］オキサジアゾロ−［４，３−ａ］アゼピン−３−オン；
５−［（エチルスルホニル）メチル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−３Ｈ，５Ｈ−［１，２，４］オキサジアゾロ−［４，３−ａ］アゼピン−３−オン；
６，７，８，９−テトラヒドロ−５−（１−オキソ−３−ブテニル）−３Ｈ，５Ｈ−［１，２，４］オキサジアゾロ−［４，３−ａ］アゼピン−３−オン；
Ｎ−［２−（６，７，８，９−テトラヒドロ−３−オキソ−３Ｈ，５Ｈ−［１，２，４］オキサジアゾロ−［４，３−ａ］アゼピン−５−イル）エチル］メタンスルホンアミド；
５−（２−アミノメチル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−３Ｈ，５Ｈ−［１，２，４］オキサジアゾロ−［４，３−ａ］アゼピン−３−オン；
Ｎ−［２−（６，７，８，９−テトラヒドロ−３−オキソ−３Ｈ，５Ｈ−［１，２，４］オキサジアゾロ−［４，３−ａ］アゼピン−５−イル）メチル］メタンスルホンアミド；
Ｎ−［２−（６，７，８，９−テトラヒドロ−３−オキソ−３Ｈ，５Ｈ−［１，２，４］オキサジアゾロ−［４，３−ａ］アゼピン−５−イル）メチル］フェニルスルホンアミド；
Ｎ−［２−（６，７，８，９−テトラヒドロ−３−オキソ−３Ｈ，５Ｈ−［１，２，４］オキサジアゾロ［４，３−ａ］アゼピン−５−イル）メチル］−４−メトキシカルボニルフェニルスルホンアミド；
Ｎ−［２−（６，７，８，９−テトラヒドロ−３−オキソ−３Ｈ，５Ｈ−［１，２，４］オキサジアゾロ−［４，３−ａ］アゼピン−５−イル）メチル］−３−メトキシカルボニルフェニルスルホンアミド；
Ｎ−［２−（６，７，８，９−テトラヒドロ−３−オキソ−３Ｈ，５Ｈ−［１，２，４］オキサジアゾロ−［４，３−ａ］アゼピン−５−イル）メチル］−２−メトキシカルボニルフェニルスルホンアミド；
Ｎ−［２−（６，７，８，９−テトラヒドロ−３−オキソ−３Ｈ，５Ｈ−［１，２，４］オキサジアゾロ−［４，３−ａ］アゼピン−５−イル）メチル］−２−メトキシカルボニル−３−チエニルスルホンアミド；
Ｎ−［２−（６，７，８，９−テトラヒドロ−３−オキソ−３Ｈ，５Ｈ−［１，２，４］オキサジアゾロ−［４，３−ａ］アゼピン−５−イル）メチル］−５−メトキシカルボニル−２−フリルスルホンアミド；
Ｎ−［２−（６，７，８，９−テトラヒドロ−３−オキソ−３Ｈ，５Ｈ−［１，２，４］オキサジアゾロ−［４，３−ａ］アゼピン−５−イル）メチル］−メトキシカルボニルエチルスルホンアミド；
Ｎ−メチル−Ｎ−［２−（６，７，８，９−テトラヒドロ−３−オキソ−３Ｈ，５Ｈ−［１，２，４］オキサジアゾロ−［４，３−ａ］アゼピン−５−イル）メチル］メタンスルホンアミド
から成る群から選択される、請求項１記載の化合物。
【請求項１６】  化合物が、
（２Ｓ，３Ｚ）−２−アミノ−５−（６，７，８，９−テトラヒドロ−３−オキソ−３Ｈ，５Ｈ−［１，２，４］オキサジアゾロ［４，３−ａ］アゼピン−５−イル）−３−ペンテン酸；
ａ−アミノ−４，５，５ａ，６，７，８，９，９ａ−オクタヒドロ−５−メチル−１−オキソ−１Ｈ−［１，２，４］オキサジアゾロ［４，３−ａ］キノリン−８−プロパン酸；
Ｎ−［（１，１−ジメチルエトキシ）カルボニル］−３−［［２−（６，７，８，９−テトラヒドロ−３−オキソ−３Ｈ，５Ｈ−［１，２，４］オキサジアゾロ［４，３−ａ］アゼピン−５−イル）エチル］アミノ］−Ｌ−アラニン；
Ｎ−［（１，１−ジメチルエトキシ）カルボニル］−３−［エチル［２−（６，７，８，９−テトラヒドロ−３−オキソ−３Ｈ，５Ｈ−［１，２，４］オキサジアゾロ［４，３−ａ］アゼピン−５−イル）エチル］アミノ］−Ｌ−アラニン；
フェニルメチル（２Ｓ，４Ｚ）−２−［［（１，１−ジメチルエトキシ）カルボニル］アミノ］−５−（６，７，８，９−テトラヒドロ−３−オキソ−３Ｈ，５Ｈ−［１，２，４］オキサジアゾロ［４，３−ａ］アゼピン−５−イル）−４−ペンテノエート；
ａ−アミノ−５−フルオロ−６，７，８，９−テトラヒドロ−３−オキソ−３Ｈ，５Ｈ−［１，２，４］オキサジアゾロ［４，３−ａ］アゼピン−５−ヘキサン酸；
Ｎ−［（１，１−ジメチルエトキシ）カルボニル］−Ｓ−［（６，７，８，９−テトラヒドロ−３−オキソ−３Ｈ，５Ｈ−［１，２，４］オキサジアゾロ［４，３−ａ］アゼピン−５−イル）メチル］−Ｌ−システイン；
Ｓ−［（６，７，８，９−テトラヒドロ−３−オキソ−３Ｈ，５Ｈ−［１，２，４］オキサジアゾロ［４，３−ａ］アゼピン−５−イル）メチル］−Ｌ−システイン・一塩酸塩；
３−［［（６，７，８，９−テトラヒドロ−３−オキソ−３Ｈ，５Ｈ−［１，２，４］オキサジアゾロ［４，３−ａ］アゼピン−５−イル）メチル］スルフィニル］−Ｌ−アラニン・一塩酸塩；
３−［［（６，７，８，９−テトラヒドロ−３−オキソ−３Ｈ，５Ｈ−［１，２，４］オキサジアゾロ［４，３−ａ］アゼピン−５−イル）メチル］スルホニル］−Ｌ−アラニン・一塩酸塩；
メチル  ａ−（アセチルアミノ）−６，７，８，９−テトラヒドロ−ｇ，３−ジオキソ−３Ｈ，５Ｈ−［１，２，４］オキサジアゾロ［４，３−ａ］アゼピン−５−ペンタノエート；
メチル  ａ−（アセチルアミノ）−ｇ，ｇ−ジフルオロ−６，７，８，９−テトラヒドロ−３−オキソ−３Ｈ，５Ｈ−［１，２，４］オキサジアゾロ［４，３−ａ］アゼピン−５−ペンタノエート；
メチル  ａ−（アセチルアミノ）−６，７，８，９−テトラヒドロ−ｇ−ニトロ−３−オキソ−３Ｈ，５Ｈ−［１，２，４］オキサジアゾロ［４，３−ａ］アゼピン−５−ペンタノエート；
メチル  ａ−（アセチルアミノ）−６，７，８，９−テトラヒドロ−ｇ−メチレン−３−オキソ−３Ｈ，５Ｈ−［１，２，４］オキサジアゾロ［４，３−ａ］アゼピン−５−ペンタノエート；
Ｎ−［（１，１−ジメチルエトキシ）カルボニル］−３−［［（６，７，８，９−テトラヒドロ−３−オキソ−３Ｈ，５Ｈ−［１，２，４］オキサジアゾロ［４，３−ａ］アゼピン−５−イル）メチル］アミノ］−Ｌ−アラニン；
メチル（２Ｓ，４Ｚ）−２−［［（１，１−ジメチルエトキシ）カルボニル］アミノ］−６−（６，７，８，９−テトラヒドロ−３−オキソ−３Ｈ，５Ｈ−［１，２，４］オキサジアゾロ［４，３−ａ］アゼピン−５−イル）−４−ヘキセノエート；
（３Ｚ）−２−アミノ−６−（６，７，８，９−テトラヒドロ−３−オキソ−３Ｈ，５Ｈ−［１，２，４］オキサジアゾロ［４，３−ａ］アゼピン−５−イル）−４−ヘキセン酸；
ａ−アミノ−６，７−ジヒドロ−３−オキソ−３Ｈ，５Ｈ−ピロロ［２，１−ｃ］［１，２，４］オキサジアゾール−５−ペンタン酸；
ａ−アミノ−６，７−ジヒドロ−３−オキソ−６−（トリフルオロメチル）−３Ｈ，５Ｈ−ピロロ［２，１−ｃ］［１，２，４］オキサジアゾール−５−ペンタン酸；
ａ−アミノ−５−（６，７−ジヒドロ−３−オキソ−３Ｈ，５Ｈ−ピロロ［２，１−ｃ］［１，２，４］オキサジアゾル−５−イル）−２−フラン酢酸；
ａ−アミノ−３−（６，７−ジヒドロ−３−オキソ−３Ｈ，５Ｈ−ピロロ［２，１−ｃ］［１，２，４］オキサジアゾル−５−イル）−２−ベンゼン酢酸；
ａ−アミノ−４，５，５ａ，６，７，８，９，９ａ−オクタヒドロ−５−メチル−１−オキソ−１Ｈ−［１，２，４］オキサジアゾロ［４，３−ａ］キノリン−９−ブタン酸；
５−アミノ−２−［（６，７，８，９−テトラヒドロ−３−オキソ−３Ｈ，５Ｈ−［１，２，４］オキサジアゾロ［４，３−ａ］アゼピン−５−イル）メチル］−１Ｈ−イミダゾール−４−カルボン酸・一塩酸塩；
ａ−アミノ−６，７，８，９−テトラヒドロ−ｅ−１Ｈ−イミダゾル−２−イル−３−オキソ−３Ｈ，５Ｈ−［１，２，４］オキサジアゾロ［４，３−ａ］アゼピン−５−ヘキサン酸；
フェニルメチル（２Ｓ，４Ｚ）−２−［［（１，１−ジメチルエトキシ）カルボニル］アミノ］−６−（６，７，８，９−テトラヒドロ−３−オキソ−３Ｈ，５Ｈ−［１，２，４］オキサジアゾロ［４，３−ａ］アゼピン−５−イル）−４−ヘキセノエート；
３−［エチル［（６，７，８，９−テトラヒドロ−３−オキソ−３Ｈ，５Ｈ−［１，２，４］オキサジアゾロ［４，３−ａ］アゼピン−５−イル）メチル］アミノ］−Ｌ−アラニン；
（２Ｓ）−２−［［（フェニルメトキシ）カルボニル］アミノ］−４−［［（６，７，８，９−テトラヒドロ−３−オキソ−３Ｈ，５Ｈ−［１，２，４］オキサジアゾロ［４，３−ａ］アゼピン−５−イル）カルボニル］アミノ］ブタン酸；
Ｎ−［（フェニルメトキシ）カルボニル］−Ｏ−［（６，７，８，９−テトラヒドロ−３−オキソ−３Ｈ，５Ｈ−［１，２，４］オキサジアゾロ［４，３−ａ］アゼピン−５−イル）メチル］−Ｌ−セリン；
ビス（１，１−ジメチルエチル）−４−ニトロ−４−［（６，７，８，９−テトラヒドロ−３−オキソ−３Ｈ，５Ｈ−［１，２，４］オキサジアゾロ［４，３−ａ］アゼピン−５−イル）メチル］ヘプタンジオエート；
Ｓ−［（６，７，８，９−テトラヒドロ−３−オキソ−３Ｈ，５Ｈ−［１，２，４］オキサジアゾロ［４，３−ａ］アゼピン−５−イル）メチル］ホモシステイン；
Ｓ−［２−（６，７，８，９−テトラヒドロ−３−オキソ−３Ｈ，５Ｈ−［１，２，４］オキサジアゾロ［４，３−ａ］アゼピン−５−イル）エチル］−Ｌ−システイン；
Ｓ−［２−（６，７，８，９−テトラヒドロ−３−オキソ−３Ｈ，５Ｈ−［１，２，４］オキサジアゾロ［４，３−ａ］アゼピン−５−イル）エチル］ホモシステイン；
Ｎ−［（１，１−ジメチルエトキシ）カルボニル］−３−［エチル［（６，７，８，９−テトラヒドロ−３−オキソ−３Ｈ，５Ｈ−［１，２，４］オキサジアゾロ［４，３−ａ］アゼピン−５−イル）メチル］アミノ］−Ｌ−アラニン
から成る群から選択される、請求項１記載の化合物。
【請求項１７】  請求項１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１、１２、１３、１４、１５又は１６記載の化合物を含む薬剤組成物。
【請求項１８】  少なくとも１種類の非毒性の製薬的に受容されるキャリヤーをさらに含む、請求項１７記載の薬剤組成物。
【請求項１９】  一酸化窒素シンターゼの阻害を必要とする対象における一酸化窒素シンターゼを阻害するための請求項１７又は１８記載の薬剤組成物。
【請求項２０】  ＮＯシンターゼの構成的形態によって産生されるＮＯを超えて誘導的ＮＯシンターゼによって産生される一酸化窒素合成を選択的に阻害する必要のある対象におけるこのような一酸化窒素合成を選択的に阻害するための
請求項１７又は１８記載の薬剤組成物。
【請求項２１】  一酸化窒素レベルの低下を必要とする対象における一酸化窒素レベルを低下させるための請求項１７又は１８記載の薬剤組成物。