【手続補正書】
【提出日】平成17年12月20日(2005.12.20)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】請求項１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【請求項１】
式
【化１】
2005536465.tif 000001
式中、
Aは：
a) -OH；
b) -ORp、式中Rpはヒドロキシ保護基である；
c) -R1、式中R1は独立して： 
(1) アリール；
(2) 置換アリール；
(3) ヘテロアリール；および
(4) 置換ヘテロアリール
から選択される；
d) -OR1、式中R1は先に定義された通りである；
e) -R2、式中R2は：
(1) 水素；
(2) ハロゲン；
(3) ハロゲン、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、および置換ヘテロアリールから選択される1以上の置換基で任意に置換された、O、SまたはNから選択される0、1、2、または3個のヘテロ原子を任意に含むC1〜C12アルキル；
(4) ハロゲン、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、および置換ヘテロアリールから選択される1以上の置換基で任意に置換された、O、SおよびNから選択される0、1、2、または3個のヘテロ原子を任意に含むC2〜C12アルケニル；ならびに
(5) ハロゲン、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、および置換ヘテロアリールから選択される1以上の置換基で任意に置換された、O、SおよびNから選択される0、1、2、または3個のヘテロ原子を任意に含むC2〜C12アルキニル
から選択される；
f) -OR2、式中R2は独立して先に定義された通りである；
g) -S(O)nR11、式中n＝0、1または2であり、R11は独立して水素、R1またはR2であり、ここでR1およびR2は先に定義された通りである；
h) -NHC(O)R11、式中R11は先に定義された通りである；
i) -NHC(O)NHR11、式中R-11は先に定義された通りである；
j) -NHS(O)2R11、式中R11は先に定義された通りである；
k) NR14R15、式中R14およびR15はそれぞれ独立してR11であり、ここでR11は先に定義された通りである；ならびに
l) -NHR3、式中R3はアミノ保護基である
から選択され、
Bは：
a) 水素；
b) 重水素；
c) ハロゲン；
d) -OH；
e) R1、式中R1は先に定義された通りである；
f) R2、式中R2は先に定義された通りである；
g) -ORp、式中、Bがハロゲン、-OH、または-ORpのとき、AはR1またはR2であるという条件で、Rpは先に定義された通りである；
から選択されるか、あるいは、
AおよびBは、それらが結合する炭素原子と共に：
a) C=O；
b) C(OR2)2、式中R-2は先に定義された通りである；
c) C(SR2)2、式中R-2は先に定義された通りである；
d) C(OR12)(OR13)、式中R12およびR13は独立してC1〜C6アルキルであるか、または共に-(CH2)m-であり、m＝2または3である；
e) C(SR12)(SR13)、式中R12、R13、およびmは先に定義された通りである；
f) C=CHR11、式中R11は先に定義された通りである；
g) C=N-O-R11、式中R11は先に定義された通りである；
h) C=N-O-Ar1-M-Ar2 、式中、
(1) -Ar1-はR31、ここでR31は独立して：
(a) -R1、式中-R1は先に定義された通りである；
(b) ハロゲン、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、および置換ヘテロアリールから選択される1以上の置換基で任意に置換された、O、SまたはNから選択される0、1、2、または3個のヘテロ原子を任意に含む-C1〜C12アルキル；
(c) ハロゲン、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、および置換ヘテロアリールから選択される1以上の置換基で任意に置換された、O、SおよびNから選択される0、1、2、または3個のヘテロ原子を任意に含む-C2〜C12アルケニル；または
(d) ハロゲン、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、および置換ヘテロアリールから選択される1以上の置換基で任意に置換された、O、SおよびNから選択される0、1、2、または3個のヘテロ原子を任意に含む-C2〜C12アルキニル；
から選択される、であり；
(2) -M-は非存在であるか、あるいは
(a) O、SまたはNから選択される0〜3個のヘテロ原子；および
-C=N-、-N=N-またはC(O)から選択される0〜3個の基；
を任意に含む-C1〜C12アルキル；
(b) O、SまたはNから選択される0〜3個のヘテロ原子；および
-C=N-、-N=N-またはC(O)から選択される0〜3個の基；
を任意に含む-C2〜C12アルケニル；
(c) O、SまたはNから選択される0〜3個のヘテロ原子；および
-C=N-、-N=N-またはC(O)から選択される0〜3個の基；
を任意に含む-C2〜C12アルキニル；
(d) 置換アリール；
(e) 置換ヘテロアリール；または
(f) 置換ヘテロシクロアルキル；
から選択され、ならびに
(3) -Ar2は：
(a) アリール；
(b) 置換アリール；
(c) ヘテロアリール；または
(d) 置換ヘテロアリール；
から選択される；
i) C=NNHR11、式中R11は先に定義された通りである；
j) C=NNHC(O)R11、式中R11は先に定義された通りである；
k) C=NNHC(O)NHR11、式中R11は先に定義された通りである；
l) C=NNHS(O)2R11、式中R11は先に定義された通りである；
m) C=NNHR3、式中R3は先に定義された通りである；
n) C=NR11、式中R11は先に定義された通りである；または
o) C=N-N=CHR11、式中R11は先に定義された通りである
から選択され、
XおよびYの一方は水素であり、他方は：
a) 水素；
b) 重水素；
c) -OH；
d) -ORp、式中Rp-は先に定義された通りである；
e) -NR4R5、式中R4およびR5はそれぞれ独立して；
(1) 水素；
(2) ハロゲン、アリール、置換アリール、ヘテロアリールおよび置換ヘテロアリールから選択される1以上の置換基で任意に置換されたC1〜C12アルキル；または
(3) R4およびR5が、それらが結合する窒素原子と共に、O、SおよびNから選択される0〜2個の付加へテロ原子を含む3〜10員のヘテロアルキル環を形成する；
から選択される；
から選択されるか、
あるいはXおよびYは、それらが結合する炭素原子と共に： 
a) C=O；
b) C=N-Q、式中Qは：
(1) R11、式中R11は先に定義された通りである；
(2) アミノ保護基；
(3) C(O)R11、式中R11は先に定義された通りである；
(4) OR6、式中R6は独立して：
(a) 水素；
(b) -CH2O(CH2)2OCH3；
(c) -CH2O(CH2O)nCH3、式中nは先に定義された通りである；
(d) アリール、置換アリール、ヘテロアリールおよび置換ヘテロアリールから選択される１以上の置換基で任意に置換された-C1〜C12アルキル；
(e) C3〜C12シクロアルキル；
(f) C(O)-C1〜C12アルキル；
(g) C(O)-C3〜C12シクロアルキル；
(h) C(O)-R11、式中R11は先に定義された通りである；
(ii) -Si(Ra)(Rb)(Rc)、式中Ra、RbおよびRcはそれぞれ独立してC1〜C12アルキル、アリールおよび置換アリールから選択される；
から選択される；あるいは
(5) O-C(R7)(R8)-O-R6、式中、R6は、C(O)-C1〜C12アルキル、C(O)-C3〜C12シクロアルキル、またはC(O)-R1でないという条件で、先に定義された通りであり、R7およびR8はそれらが結合する炭素原子と共にC3〜C12シクロアルキル基であるか、あるいはそれぞれ独立して
1. 水素；または
2. C1〜C12アルキル
から選択される；
から選択される、
から選択され、
Lは：
a) -CH3；
b) -CH2CH3；
c) -CH(OH)CH3；
d) アリール、置換アリール、ヘテロアリール、および置換ヘテロアリールから選択される1以上の置換基で任意に置換されたC1〜C6アルキル；
e) アリール、置換アリール、ヘテロアリール、および置換ヘテロアリールから選択される1以上の置換基で任意に置換されたC2〜C6アルケニル；
f) アリール、置換アリール、ヘテロアリール、および置換ヘテロアリールから選択される1以上の置換基で任意に置換されたC2〜C6アルキニル；
から選択され、
Wは-NR14R15、式中R15およびR15はそれぞれ独立して： 
a) 水素；
b) ハロゲン、アリール、置換アリール、ヘテロアリールおよび置換ヘテロアリールから選択された1以上の置換基で任意に置換されたC1〜C12アルキル；
c) ハロゲン、アリール、置換アリール、ヘテロアリールおよび置換ヘテロアリールから選択された1以上の置換基で任意に置換されたC1〜C12アルケニル；
d) ハロゲン、アリール、置換アリール、ヘテロアリールおよび置換ヘテロアリールから選択された1以上の置換基で任意に置換されたC1〜C12アルキニル；
e) R14およびR15が、それらが結合する窒素と共にヘテロシクロアルキル部分を形成する；
から選択される、であり、
Zは：
(a) 水素；
(b) -OH；
(c) -ORp、式中Rpは先に定義された通りである；
(d) -OR11、式中R11は先に定義された通りである；
(e) -OC(O)R11、式中R-11は先に定義された通りである；
(f) -OC(O)NHR11、式中R11は先に定義された通りである；
(g) -O(O)nR11、式中nおよびR11は先に定義された通りである；あるいは
(h) −
【化２】
2005536465.tif 000002
式中、
i. R3''は水素またはメチルであり；
ii. JまたはGの一方が水素であり、他方が：
1. 水素；
2. 重水素；
3. -OH；
4. -ORp、式中Rpは先に定義された通りである；
5. -OR4''、式中R4''は水素またはR11であり、ここでR11は先に定義された通りである；または
6. -NR4R5、式中R4およびR5は先に定義された通りである；
から選択されるか、あるいは
iii. その替わりとして、JおよびGはそれらが結合する炭素原子と共に：
1. C=O；
2. C=N-Q、式中Qは先に定義された通りである；
から選択される基を形成する、
から選択され、および
R2'は水素またはRpであり、ここでRpは先に定義された通りである、
で表される化合物、ならびにその薬学的に許容され得る塩、エステルおよびプロドラッグ。
【手続補正２】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】請求項９
【補正方法】変更
【補正の内容】
【請求項９】
式IX：
【化１０】
2005536465.tif 000003
式中、Ar1、Ar2、M、Q、R2'、およびR4''は先に定義された通りである、
で表される、請求項１記載の化合物。
【手続補正３】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】請求項１１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【請求項１１】
式IVの化合物：AおよびBはそれらが結合する炭素原子と共に=C=CH2、Q=OH、R2'はHであり、ならびにR4''=Ac；
式IVの化合物：AおよびBはそれらが結合する炭素原子と共に=C=CH2、Q=H、R2'=H、ならびにR4''=Ac；
式Vの化合物：AおよびBはそれらが結合する炭素原子と共に=C=CH2、Q=H、ならびにR2'=H；
式Vの化合物：AおよびBはそれらが結合する炭素原子と共に=C=CH2、Q=Ac、ならびにR2'=H；
式IVの化合物：AおよびBはそれらが結合する炭素原子と共に=C=CH2、Q=O-CH2OCH3、R2'=H、ならびにR4''=Ac；
式Vの化合物：AおよびBはそれらが結合する炭素原子と共に=C=CH2、Q=O-CH2OCH3、ならびにR2'=H；
式Iの化合物：AおよびBはそれらが結合する炭素原子と共に=C=CH2、XおよびYはそれらが結合する炭素原子と共に=C=NAc、L=CH2CH3、WはN(CH3)2であり、Z=HならびにR2'=H；
式Iの化合物：AおよびBはそれらが結合する炭素原子と共に=C=CH2、XおよびYはそれらが結合する炭素原子と共に=C=NAc、L=CH2CH3、Z=OC(O)(p-ニトロフェニル)ならびにR2'=H；
式Iの化合物：AおよびBはそれらが結合する炭素原子と共に=C=CH2、XおよびYはそれらが結合する炭素原子と共に=C=NAc、L=CH2CH3、WはN(CH3)2であり、Z=OC(O)[2-(NO2),4-(CF3)フェニル]ならびにR2'=H；
式Iの化合物：AおよびBはそれらが結合する炭素原子と共に=C=CH2、XおよびYはそれらが結合する炭素原子と共に=C=NAc、L=CH2CH3、WはN(CH3)2であり、Z=OC(O)CH2[p-メトキシフェニル]ならびにR2'=H；
式IVの化合物：AおよびBはそれらが結合する炭素原子と共に=C=CH2、Q=Ac、R2'=H、ならびにR4''=Ac；
式Iの化合物：式IVの化合物：AおよびBはそれらが結合する炭素原子と共に=C=O、Q=Ac、R2'=H、ならびにR4''=Ac；
式IVの化合物：AおよびBはそれらが結合する炭素原子と共に=C=N-OCH2Ph、Q=Ac、R2'=H、ならびにR4''=Ac；
式IVの化合物：AおよびBはそれらが結合する炭素原子と共に=C=(3-キノリル)、Q=Ac、R2'=H、ならびにR4''=Ac；
式Iの化合物：AおよびBはそれらが結合する炭素原子と共に=C=CH2、XおよびYはそれらが結合する炭素原子と共に=C=O、L=CH2CH3、WはN(CH3)2であり、Z=4-アセトキシクラジノースならびにR2'=H；
式Iの化合物：AおよびBはそれらが結合する炭素原子と共に=C=CH-キノリン-3-イル、XおよびYはそれらが結合する炭素原子と共に=C=O、L=CH2CH3、WはN(CH3)2であり、Z=4-アセトキシクラジノースならびにR2'=H；
式Iの化合物：AおよびBはそれらが結合する炭素原子と共に=C=CH-キノリン-3-イル、XおよびYはそれらが結合する炭素原子と共に=C=O、L=CH2CH3、WはN(CH3)2であり、Z=OHならびにR2'=H；
式Iの化合物：AおよびBはそれらが結合する炭素原子と共に=C=CH2、XおよびYはそれらが結合する炭素原子と共に=C=O、L=CH2CH3、WはN(CH3)2であり、Z=OHならびにR2'=H；
式IVの化合物：AおよびBはそれらが結合する炭素原子と共に=C=CH-フェニル、Q=OH、R2'=H、ならびにR4''=Ac；
式Vの化合物：AおよびBはそれらが結合する炭素原子と共に=C=CH-フェニル、Q=Ac、ならびにR2'=H；
式Iの化合物：AおよびBはそれらが結合する炭素原子と共に=C=O、XおよびYはそれらが結合する炭素原子と共に=C=NAc、L=CH2CH3、WはN(CH3)2であり、Z=OCH2CH=CH(キノリン-3-イル)、ならびにR2'=H；
式Iの化合物：AおよびBはそれらが結合する炭素原子と共に=C=CHCHCH-フェニル、XおよびYはそれらが結合する炭素原子と共に=C=NAc、L=CH2CH3、WはN(CH3)2であり、Z=OC(O)-ベンジルならびにR2'=H；
式Iの化合物：AおよびBはそれらが結合する炭素原子と共に=C=CHCHCH-フェニル、XおよびYはそれらが結合する炭素原子と共に=C=NAc、L=CH2CH3、WはN(CH3)2であり、Z=OC(O)CH2(2-ピリジル)ならびにR2'=H；
式Iの化合物：AおよびBはそれらが結合する炭素原子と共に=C=CH2、XおよびYはそれらが結合する炭素原子と共に=C=NOH、L=CH2CH3、WはN(CH3)2であり、Z=4-オキソクラジノースならびにR2'=H；
式Iの化合物：AおよびBはそれらが結合する炭素原子と共に=C=CH2、XおよびYはそれらが結合する炭素原子と共に=C=NOH、L=CH2CH3、WはN(CH3)2であり、Z=4-オキシムクラジノースならびにR2'=H；
式IVの化合物：AおよびBはそれらが結合する炭素原子と共に=C=CH2、Q=OH、ならびにR2'=R4''=H；または
式Iの化合物：式IVの化合物：AおよびBはそれらが結合する炭素原子と共に=C=CH2、Q=OH、R2'=H、ならびにR4''=Ac
から選択される、請求項１記載の化合物。
【手続補正４】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】請求項１６
【補正方法】変更
【補正の内容】
【請求項１６】
式(IX)：
【化２１】
2005536465.tif 000004
式中、Q、Ar1、M、Ar2、およびR2’は請求項１に定義された通りである、
で表される化合物を調製する方法であって、
(a) 式(16a)
【化２２】
2005536465.tif 000005
式中、Q、R2'、およびR4''は先に定義された通りである、
で表される化合物を、酸化開裂を実施することのできる1つまたは複数の試薬と反応させる工程；
(b) 式(16b)
【化２３】
2005536465.tif 000006
式中、Q、R2'、およびR4''は先に定義された通りである、
で表される工程(a)で得られる化合物を、式
Ar1-M-Ar2-O-NH2、式中、Ar1、Ar2、およびMは請求項１に定義された通りである、
の化合物と、酸または塩基の存在下で反応させる工程；ならびに
(c) 工程(d)から得られる化合物を任意に脱保護する工程
を含む、方法。