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　特願２００２−５５９４１４「プロテインキナーゼインヒビターとして有用なピラゾール化合物」拒絶査定不服審判事件〔平成１４年　８月　１日国際公開、ＷＯ０２／５９１１２、平成１６年　６月１７日国内公表、特表２００４−５１７９２７〕について、次のとおり審決する。
【結　論】
　本件審判の請求は、成り立たない。
【理　由】
第１　手続の経緯  
　　
　本願は、２００１年１２月２０日〔パリ条約による優先権主張外国庁受理　２０００年１２月２１日、アメリカ合衆国（ＵＳ）、２００１年　４月２７日、アメリカ合衆国（ＵＳ）〕を国際出願日とする出願であって、その発明の名称は「プロテインキナーゼインヒビターとして有用なピラゾール化合物」というものである。本願については、平成１９年１１月　２日付けで拒絶理由通知があったのち、平成２０年　５月　７日付けで意見書及び手続補正書が提出され、平成２０年　６月２０日付けで拒絶査定がなされたため、これに対し、平成２０年　９月２２日に拒絶査定に対する審判請求がされるとともに、同日付けで手続補正書が提出されている。そして、平成２２年１０月１２日付け（発送日：平成２２年１０月１３日）で指定期間を３ヶ月とする審尋がされたが、指定期間及び延長期間を経過しても請求人からは回答書は提出されていない。 
　  
第２　原査定の拒絶の理由 
　　 
　原査定の拒絶の理由は、本願は明細書の発明の詳細な説明の記載が特許法第３６条第４項に適合しないという理由及び特許請求の範囲の記載が第３６条第６項第１号に適合しないという理由を含んでいる。
　  
第３　本願発明 
　　 
　平成２０年　９月２２日付けの手続補正による特許請求の範囲についての補正は、請求項の削除及び明りようでない記載の釈明を目的とするものと認められる。 
　この出願の請求項１〜９に係る発明（以下、「本願発明」という。）は、平成２０年　９月２２日付けの手続補正により補正された明細書（以下、これを「本願明細書」という。）の特許請求の範囲の請求項１〜９に記載されたとおりのものと認められ、請求項１〜９の記載は以下のとおりである（なお、請求項９において、化合物名の前に記載された番号は、審決において便宜的に付加したものである。）
　　 
　　【請求項１】　式ＩＩＩの化合物：
【化１Ａ】
　または薬学的に受容可能なその塩、エステルもしくはエステルの塩であって、ここで：
　Ｚ１は、窒素またはＣＲ８であり、Ｚ２は、窒素またはＣＨであり、そしてＺ３は、窒素またはＣＲＸであり、ただし、Ｚ１およびＺ３の１つは、窒素であり；
　ＲＸは、Ｔ−Ｒ３またはＬ−Ｚ−Ｒ３であり；
　Ｑは、−Ｎ（Ｒ４）−、−Ｏ−、−Ｓ−または−ＣＨ（Ｒ６）−から選択され；
　Ｒ１は、Ｔ−（環Ｄ）であり；
　環Ｄは、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルもしくはカルボシクリルより選択される５〜７員の単環式環であるか、もしくは８〜１０員の二環式環であり、該ヘテロアリール環もしくはヘテロシクリル環は、窒素、酸素もしくは硫黄より選択される１〜４個の環へテロ原子を有し、ここで、環Ｄの置換可能な環炭素の各々は独立して、オキソ、Ｔ−Ｒ５もしくはＶ−Ｚ−Ｒ５によって置換されており、そして環Ｄの置換可能な環窒素の各々は独立して−Ｒ４によって置換されており；
　Ｔは、原子価結合またはＣ１〜４アルキリデン鎖であり、ここで、Ｑが−ＣＨ（Ｒ６）−である場合、該Ｃ３およびＣ４アルキリデン鎖のメチレン単位は、必要に応じて、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ４）−、−ＣＯ−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ−もしくは−ＮＨＣＯ２−によって置き換えられており；
　Ｚは、Ｃ１〜４アルキリデン鎖であり；
　Ｌは、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ６）ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）−、−Ｎ（Ｒ６）−、−ＣＯ−、−ＣＯ２−、−Ｎ（Ｒ６）ＣＯ−、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｎ（Ｒ６）ＣＯＮ（Ｒ６）−、−Ｎ（Ｒ６）ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）−、−Ｎ（Ｒ６）Ｎ（Ｒ６）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）−、−Ｃ（Ｒ６）２Ｏ−、−Ｃ（Ｒ６）２Ｓ−、−Ｃ（Ｒ６）２ＳＯ−、−Ｃ（Ｒ６）２ＳＯ２−、−Ｃ（Ｒ６）２ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）−、−Ｃ（Ｒ６）２Ｎ（Ｒ６）−、−Ｃ（Ｒ６）２Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｒ６）２Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｒ６）＝ＮＮ（Ｒ６）−、−Ｃ（Ｒ６）＝Ｎ−Ｏ−、−Ｃ（Ｒ６）２Ｎ（Ｒ６）Ｎ（Ｒ６）−、−Ｃ（Ｒ６）２Ｎ（Ｒ６）ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）または−Ｃ（Ｒ６）２Ｎ（Ｒ６）ＣＯＮ（Ｒ６）−であり；
　Ｒ２およびＲ２’は独立して、−Ｒ、−Ｔ−Ｗ−Ｒ６より選択されるか、またはＲ２およびＲ２’はそれらの介在元素と一緒になって、窒素、酸素または硫黄より選択される０〜３個の環へテロ原子を有する、５〜８員の、不飽和もしくは部分的に不飽和な縮合環を形成し、ここで、Ｒ２およびＲ２’によって形成された該縮合環の置換可能な環炭素の各々は独立して、ハロ、オキソ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｒ７または−Ｖ−Ｒ６によって置換されており、そしてＲ２およびＲ２’によって形成された該縮合環の置換可能な環窒素の各々は独立して、Ｒ４によって置換されており；
　Ｒ３は、−Ｒ、−ハロ、−ＯＲ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ、−ＣＯ２Ｒ、−ＣＯＣＯＲ、−ＣＯＣＨ２ＣＯＲ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ、−ＳＲ、−Ｎ（Ｒ４）２、−ＣＯＮ（Ｒ７）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ、−Ｎ（Ｒ７）ＣＯＲ、−Ｎ（Ｒ７）ＣＯ２（Ｃ１〜６脂肪族）、−Ｎ（Ｒ４）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ＝ＮＮ（Ｒ４）２、−Ｃ＝Ｎ−ＯＲ、−Ｎ（Ｒ７）ＣＯＮ（Ｒ７）２、−Ｎ（Ｒ７）ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｒまたは−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２より選択され；
　各Ｒは独立して、水素、あるいは、必要に応じて、Ｃ１〜６脂肪族、Ｃ６〜１０アリール、５〜１０個の環原子を有するヘテロアリール環、または５〜１０個の環原子を有するヘテロシクリル環より選択される置換基より選択され；
　各Ｒ４は独立して、−Ｒ７、−ＣＯＲ７、−ＣＯ２（必要に応じて、置換されたＣ１〜６脂肪族）、−ＣＯＮ（Ｒ７）２またはＳＯ２Ｒ７より選択され；
　各Ｒ５は独立して、−Ｒ、ハロ、−ＯＲ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ、−ＣＯ２Ｒ、−ＣＯＣＯＲ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ、−ＳＯ２Ｒ、−ＳＲ、−Ｎ（Ｒ４）２、−ＣＯＮ（Ｒ４）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ、−Ｎ（Ｒ４）ＣＯＲ、−Ｎ（Ｒ４）ＣＯ２（必要に応じて、置換されたＣ１〜６脂肪族）、−Ｎ（Ｒ４）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ＝ＮＮ（Ｒ４）２、−Ｃ＝Ｎ−ＯＲ、−Ｎ（Ｒ４）ＣＯＮ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｒまたは−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２より選択され；
　Ｖは、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ６）ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）−、−Ｎ（Ｒ６）−、−ＣＯ−、−ＣＯ２−、−Ｎ（Ｒ６）ＣＯ−、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｎ（Ｒ６）ＣＯＮ（Ｒ６）−、−Ｎ（Ｒ６）ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）−、−Ｎ（Ｒ６）Ｎ（Ｒ６）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）−、−Ｃ（Ｒ６）２Ｏ−、−Ｃ（Ｒ６）２Ｓ−、−Ｃ（Ｒ６）２ＳＯ−、−Ｃ（Ｒ６）２ＳＯ２−、−Ｃ（Ｒ６）２ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）−、−Ｃ（Ｒ６）２Ｎ（Ｒ６）−、−Ｃ（Ｒ６）２Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｒ６）２Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｒ６）＝ＮＮ（Ｒ６）−、−Ｃ（Ｒ６）＝Ｎ−Ｏ−、−Ｃ（Ｒ６）２Ｎ（Ｒ６）Ｎ（Ｒ６）−、−Ｃ（Ｒ６）２Ｎ（Ｒ６）ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）−または−Ｃ（Ｒ６）２Ｎ（Ｒ６）ＣＯＮ（Ｒ６）−であり；
　Ｗは、−Ｃ（Ｒ６）２Ｏ−、−Ｃ（Ｒ６）２Ｓ−、−Ｃ（Ｒ６）２ＳＯ−、−Ｃ（Ｒ６）２ＳＯ２−、−Ｃ（Ｒ６）２ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）−、−Ｃ（Ｒ６）２Ｎ（Ｒ６）−、−ＣＯ−、−ＣＯ２−、−Ｃ（Ｒ６）ＯＣ（Ｏ）−、Ｃ（Ｒ６）ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）−、−Ｃ（Ｒ６）２Ｎ（Ｒ６）ＣＯ−、−Ｃ（Ｒ６）２Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｒ６）２＝ＮＮ（Ｒ６）−、−Ｃ（Ｒ６）＝Ｎ−Ｏ−、−Ｃ（Ｒ６）２Ｎ（Ｒ６）Ｎ（Ｒ６）−、−Ｃ（Ｒ６）２Ｎ（Ｒ６）ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）−、−Ｃ（Ｒ６）２Ｎ（Ｒ６）ＣＯＮ（Ｒ６）−、または−ＣＯＮ（Ｒ６）−であり；
　各Ｒ６は独立して、水素または必要に応じて置換されたＣ１〜４脂肪族基より選択されるか、あるいは、同一の窒素原子上の２つのＲ６基が該窒素原子と一緒になって、５〜６員のヘテロシクリル環またはヘテロアリール環を形成し；
　各Ｒ７は独立して、水素または必要に応じて置換されたＣ１〜６脂肪族基より選択されるか、あるいは、同一の窒素原子上の２つのＲ７基が該窒素原子と一緒になって、５〜８員のヘテロシクリル環またはヘテロアリール環を形成し；そして　Ｒ８は、−Ｒ、ハロ、−ＯＲ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ、−ＣＯ２Ｒ、−ＣＯＣＯＲ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ、−ＳＯ２Ｒ、−ＳＲ、−Ｎ（Ｒ４）２、−ＣＯＮ（Ｒ４）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ、−Ｎ（Ｒ４）ＣＯＲ、−Ｎ（Ｒ４）ＣＯ２（必要に応じて、置換されたＣ１〜６脂肪族）、−Ｎ（Ｒ４）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ＝ＮＮ（Ｒ４）２、−Ｃ＝Ｎ−ＯＲ、−Ｎ（Ｒ４）ＣＯＮ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｒまたは−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２より選択される、化合物または薬学的に受容可能なその塩、エステルもしくはエステルの塩。
　　【請求項２】　請求項１に記載の化合物であって、Ｑが−Ｎ（Ｒ４）−、−Ｓ−、または−ＣＨ（Ｒ６）−であり、そして該化合物が、以下の式ＩＩＩａ、ＩＩＩｂ、ＩＩＩｃ、またはＩＩＩｄの化合物：
または薬学的に受容可能なその誘導体もしくはプロドラッグである、化合物。
　　【請求項３】　請求項２に記載の化合物であって、該化合物が、以下からなる群より選択される１つ以上の特徴を有する、化合物：
（ａ）Ｒｘが、水素、アルキルアミノもしくはジアルキルアミノ、アセトアミド、またはＣ１〜４脂肪族基であること；
（ｂ）Ｒ１が、Ｔ−（環Ｄ）であり、ここで、Ｔが原子価結合またはメチレン単位であること；
（ｃ）環Ｄが、５〜７員の単環式または８〜１０員の二環式のアリール環またはヘテロアリール環であること；および
（ｄ）Ｒ２が、−Ｒまたは−Ｔ−Ｗ−Ｒ６であり、かつＲ２’が水素であるか、またはＲ２およびＲ２’が一緒になって必要に応じて置換されたベンゾ環を形成すること。
　　【請求項４】　請求項３に記載の化合物であって、ここで：
（ａ）Ｒｘが、水素、アルキルアミノもしくはジアルキルアミノ、アセトアミド、またはＣ１〜４脂肪族基であり；
（ｂ）Ｒ１が、Ｔ−（環Ｄ）であって、ここで、Ｔが原子価結合またはメチレン単位であり；
（ｃ）環Ｄが、５〜７員の単環式または８〜１０員の二環式のアリール環またはヘテロアリール環であり；そして
（ｄ）Ｒ２が、−Ｒまたは−Ｔ−Ｗ−Ｒ６であり、かつＲ２’が水素であるか、またはＲ２およびＲ２’が一緒になって必要に応じて置換されたベンゾ環を形成する、化合物。
　　【請求項５】　請求項３に記載の化合物であって、該化合物が、以下からなる群より選択される１つ以上の特徴を有する、化合物：
　（ａ）Ｒ１が、Ｔ−（環Ｄ）であり、ここでＴは、原子価結合であり、そしてＱが、−Ｓ−または−ＮＨ−であること；
　（ｂ）環Ｄが、５〜６員の単環式または８〜１０員の二環式のアリール環またはヘテロアリール環であること；および
　（ｃ）Ｒ２が−Ｒであり、Ｒ２’が水素であり、ここでＲは、水素、Ｃ１〜６脂肪族、フェニル、５〜６員のヘテロアリール環、または５〜６員の複素環式環から選択されること。
　　【請求項６】　請求項５に記載の化合物であって：
　（ａ）Ｒ１が、Ｔ−（環Ｄ）であり、ここでＴは、原子価結合であり、そしてＱが、−Ｓ−または−ＮＨ−であり；
　（ｂ）環Ｄが、５〜６員の単環式または８〜１０員の二環式のアリール環またはヘテロアリール環であり；そして
　（ｃ）Ｒ２が−Ｒであり、Ｒ２’が水素であり、ここでＲは、水素、Ｃ１〜６脂肪族、フェニル、５〜６員のヘテロアリール環、または５〜６員の複素環式環から選択される、化合物。
　　【請求項７】　請求項５に記載の化合物であって、該化合物が、以下からなる群より選択される１つ以上の特徴を有する、化合物：
　（ａ）ＲＸが、水素、メチル、エチル、プロピル、シクロプロピル、イソプロピル、メチルアミノまたはアセトイミドであること；
　（ｂ）Ｒ１が、Ｔ−（環Ｄ）であり、ここでＴは、原子価結合であり、そしてＤは、５〜６員のアリール環またはヘテロアリール環であり、ここで環Ｄは、−ハロ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ４）２、必要に応じて置換されたＣ１〜６脂肪族基、−ＯＲ、−ＣＯ２Ｒ、−ＣＯＮ（Ｒ４）２、−ＯＣＯ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）ＣＯＲ、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｒ、−Ｎ（Ｒ６）ＣＯＣＨ２ＣＨ２Ｎ（Ｒ４）２、または−Ｎ（Ｒ６）ＣＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（Ｒ４）２から選択される１〜２個の基で必要に応じて置換されていること；
および
　（ｃ）Ｒ２が、水素、または置換もしくは非置換のＣ１〜６脂肪族であること。
　　【請求項８】　請求項７に記載の化合物であって：
　（ａ）ＲＸが、水素、メチル、エチル、プロピル、シクロプロピル、イソプロピル、メチルアミノまたはアセトイミドであり；
　（ｂ）Ｒ１が、Ｔ−（環Ｄ）であり、ここでＴは、原子価結合であり、そして環Ｄは、５〜６員のアリール環またはヘテロアリール環であり、ここで環Ｄは、−ハロ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ４）２、必要に応じて置換されたＣ１〜６脂肪族基、−ＯＲ、−ＣＯ２Ｒ、−ＣＯＮ（Ｒ４）２、−ＯＣＯ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）ＣＯＲ、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｒ、−Ｎ（Ｒ６）ＣＯＣＨ２ＣＨ２Ｎ（Ｒ４）２、または−Ｎ（Ｒ６）ＣＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（Ｒ４）２から選択される１〜２個の基で必要に応じて置換されており；そして
　（ｃ）Ｒ２が、水素、または置換もしくは非置換のＣ１〜６脂肪族である、化合物。
　　【請求項９】　以下からなる群より選択される、化合物：
１．Ｎ５−（１Ｈ−インダゾール−６−イル）−Ｎ３−（５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−［１，２，４］トリアジン−３，５−ジアミン；
２．Ｎ｛４−［３−（５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イルアミノ）−［１，２，４］トリアジン−５−イルスルファニル］−フェニル｝−アセトアミド；
３．［５−（３−メトキシ−ベンジル）−［１，２，４］トリアジン−３−イル］−（５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−アミン；
４．　Ｎ３−（５−シクロプロピル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−Ｎ５−ピリジン−３−イルメチル−［１，２，４］トリアジン−３，５−ジアミン；
５．［５−（ベンゾチアゾール−６−イルスルファニル）−［１，２，４］トリアジン−３−イル］−（５−シクロプロピル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−アミン；
６．｛４−［３−（５−シクロプロピル−１Ｈ−ピラゾール−３−イルアミノ）−［１，２，４］トリアジン−５−イルオキシ］−フェニル｝−アセトニトリル；
７．Ｎ−｛４−［３−（１Ｈ−インダゾール−３−イルアミノ）−［１，２，４］トリアジン−５−イルアミノ］−フェニル｝−メタンスルフォンアミド；
８．（１Ｈ−インダゾール−３−イル）−［５−（チオフェン−２−イルメチルスルファニル）−［１，２，４］トリアジン−３−イル］−アミン；
９．Ｎ５−（５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−Ｎ３−ピリジン−３−イルメチル−［１，２，４］トリアジン−３，５−ジアミン；
１０．［３−（ベンゾチアゾール−６−イルスルファニル）−［１，２，４］トリアジン−５−イル］−（５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−アミン；
１１．｛４−［５−（５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イルアミノ）−［１，２，４］トリアジン−３−イルオキシ］−フェニル｝−アセトニトリル；
１２．Ｎ５−（５−シクロプロピル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−Ｎ３−（１Ｈ−インダゾール−６−イル）−［１，２，４］トリアジン−３，５−ジアミン；
１３．Ｎ−｛４−［５−（５−シクロプロピル−１Ｈ−ピラゾール−３−イルアミノ）−［１，２，４］トリアジン−３−イルスルファニル］−フェニル｝−アセトアミド；
１４．Ｎ５−（１Ｈ−インダゾール−３−イル）−Ｎ３−（１Ｈ−インダゾール−６−イル）−［１，２，４］トリアジン−３，５−ジアミン；
１５．（１Ｈ−インダゾール−３−イル）−［３−（３−メトキシ−フェニルスルファニル）−［１，２，４］トリアジン−５−イル］−アミン；
１６．Ｎ５−（１Ｈ−インダゾール−６−イル）−Ｎ３−（５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）ピリダジン−３，５−ジアミン；
１７．Ｎ−｛４−［６−（５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イルアミノ）−ピリダジン−４−イルスルファニル］−フェニル｝−アセトアミド；
１８．［５−（３−メトキシ−ベンジル）−ピリダジン−３−イル］−（５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−アミン；
１９．Ｎ３−（５−シクロプロピル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−Ｎ５−ピリジン−３−イルメチル−ピリダジン−３，５−ジアミン；
２０．［５−（ベンゾチアゾール−６−イルスルファニル）−ピリダジン−３−イル］−（５−シクロプロピル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−アミン；
２１．｛４−［６−（５−シクロプロピル−１Ｈ−ピラゾール−３−イルアミノ）−ピリダジン−４−イルオキシ］−フェニル｝−アセトニトリル；
２２．Ｎ−｛４−［６−（１Ｈ−インダゾール−３−イルアミノ）−ピリダジン−４−イルアミノ］−フェニル｝−メタンスルホンアミド；
２３．（１Ｈ−インダゾール−３−イル）−［５−（チオフェン−２−イルメチルスルファニル）−ピリダジン−３−イル］−アミン；
２４．Ｎ５−（５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−Ｎ３−ピリジン−３−イルメチル−ピリダジン−３，５−ジアミン；
２５．［６−（ベンゾチアゾール−６−イルスルファニル）−ピリダジン−４−イル］−（５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−アミン；
２６．｛４−［５−（５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イルアミノ）−ピリダジン−３−イルオキシ］−フェニル｝−アセトニトリル；
２７．Ｎ５−（５−シクロプロピル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−Ｎ３−（１Ｈ−インダゾール−６−イル）−ピリダジン−３，５−ジアミン；
２８．Ｎ−｛４−［５−（５−シクロプロピル−１Ｈ−ピラゾール−３−イルアミノ）−ピリダジン−３−イルスルファニル］−フェニル｝−アセトアミド；
２９．Ｎ５−（１Ｈ−インダゾール−３−イル）−Ｎ３−（１Ｈ−インダゾール−６−イル）−ピリダジン−３，５−ジアミン；および
３０．（１Ｈ−インダゾール−３−イル）−［６−（３−メトキシ−フェニルスルファニル）−ピリダジン−４−イル］−アミン。
　  
第４　当審の判断
　　
１．特許法第３６条第４項について
（１）特許法第３６条第４項の規定
　特許法第３６条第４項は「発明の詳細な説明は、経済産業省令で定めるところにより、その発明の属する技術の分野における通常の知識を有する者がその実施をすることができる程度に明確かつ十分に、記載しなければならない。」と規定する。発明の実施とは、物の発明の場合には、その物の生産、使用等をいい、方法の発明の場合には、その方法の使用をいうと解されている。
　したがって、明細書の発明の詳細な説明の記載が第３６条第４項の規定に適合するためには、請求項に物の発明が記載されている場合には、明細書の記載に基づき、その発明の属する技術の分野における通常の知識を有する者（以下「当業者」という。）がその物を生産でき、使用できる程度の記載が必要であり、請求項に方法の発明が記載されている場合には、その方法を使用できる程度の記載が必要であるといえる。 
　  
（２）特許法第３６条第４項への適合性の判断 
　上記（１）をふまえ、本願明細書の発明の詳細な説明の第３６条第４項への適合性を以下で検討する。 
　　
（２−１）本願明細書の記載
　本願明細書の請求項の上記記載からみて、請求項１ないし９に記載された発明は化合物の発明であると認められる。本願明細書の発明の詳細な説明には、以下の記載がある。
　　
ア．
「 　　　【０１３５】
　代表的な式ＩＩＩの化合物を、以下の表３に示す。
（表３）
　　　【０１３６】
【化１６】
」
　　　
イ．
「　　　【０１４４】
　本発明の化合物は一般に、一般スキームＩ〜ＶＩＩにより例示されるように、類似の化合物について当業者に公知の方法によって、調製され得る。・・・
　　　【０１５１】
　（スキームＩＶ）
　　　【０１５２】
【化２０】
　上記のスキームＩＶは、式ＩＩＩａの化合物の調製のための一般的な経路を示す。１２を提供する、アミノピラゾール（またはアミノインダゾール）での１１の処理は、Ｈｅｔｅｒｏｃｙｃｌｅｓ，５１，５，１９９９，１０３５−１０５０に記載される様式と類似の様式で実施され得る。Ｆａｒｍａｃｏ．Ｅｄ．Ｓｃｉ．，２７，１９７２，５９１−６００に記載される様式と類似の様式で、Ｒ１−ＱＨで置換することによって、中間体１３を得る。式ＩＩＩａの化合物（ここで、ＲＸは水素である）の調製について、塩素を、還元によって除去し得る。あるいは、式ＩＩＩａの化合物（ここで、ＲＸは水素以外である）の調製について、塩素を、当業者に公知の方法によって置換し、種々のＲＸ置換基を有する化合物を得得る。」
　　
ウ．
「　　　【０１５３】
　（スキームＶ）
　　　【０１５４】
【化２１】
　上記のスキームＶは、式ＩＩＩｂの化合物の調製のための一般的な経路を示す。化合物１５を与えるＲ１−ＱＨでの臭素の置換は、Ｈｅｔｅｒｏｃｙｃｌｅｓ，５１，５，１９９９，１０３５−１０５０に記載される様式と類似の様式で実施され得る。塩素の置換は、上記の通りに連続して行われ得る。」
　　
エ．
「　　　【０１５５】
　（スキームＶＩ）
　　　【０１５６】
【化２２】
　上記のスキームＶＩは、式ＩＩＩｃおよびＩＩＩｄの化合物の調製のための一般的な経路を示す。アミノピラゾール（またはアミノインダゾール）での置換、続くＲ１−ＱＨでの置換は、Ｉｎｄｉａｎ　Ｊ．Ｃｈｅｍ．Ｓｅｃｔ．Ｂ，２９，５，１９９０，４３５−４３９に記載される様式と類似の様式で実施され得る。」
　　 
（２−２）本願明細書に記載された化学構造式について
　上記ア．の表３に記載された化学構造式ＩＩＩ−１ないしＩＩＩ−３０で表される化合物（以下、番号順に「本願例示化合物１」などといい、これらをまとめて「本願例示化合物」という。）は、それぞれ記載された順に、請求項９に列挙された化合物の名称に対応するものであると認められる。また、本願例示化合物１ないし３０は、請求項１ないし４の定義にも該当すると認められる。そのうち、本願例示化合物１ないし３、５ないし７、１０ないし１８、２０ないし２２、２５ないし３０は、請求項２に記載された式ＩＩＩａないしＩＩＩｄにおいてＴが単結合である場合に該当することからみて、請求項５及び６の定義にも該当すると認められる。また、さらにそのうちの本願例示化合物２、３、６、７、１１、１３、１５、１７、１８、２１、２２、２６、２８、３０は、環Ｄが５〜６員のアリール環またはヘテロアリール環である場合に該当することからみて、請求項７及び８の定義に該当すると認められる。
　このように、本願明細書には、請求項１ないし９における化合物の定義に該当する化学構造式が記載されているということはできる。しかし、本願明細書には、上記本願例示化合物の化学構造式の他には、請求項１ないし９の定義に該当する具体的化合物の名称や化学構造式のように、具体的な化合物の構造が認識できるような記載はない。
　　
（２−３）本願明細書における化合物の製造方法に関する記載について
(2-3-1)　本願明細書には、本願例示化合物について、その製造実施例や物性値は一切記載されていない。また、本願明細書には、本願例示化合物以外の化合物についても、その具体的製造実施例は一切記載されていない。
　
(2-3-2)　本願明細書には、上記イ．ないしエ．に指摘した部分に、化合物の製造方法を一般的に説明する記載があり、化合物の構造からみて、本願例示化合物１ないし８に対応するのは、上記エ．のスキームＶＩの下段の反応に関する記載、本願例示化合物９ないし１５に対応するのは、上記エ．のスキームＶＩの上段の反応に関する記載であると認められ、本願例示化合物１６ないし２３に対応するのは上記ウ．の記載であり、本願例示化合物２４ないし３０に対応するのは、上記イ．の記載であると認められる。
　　
(2-3-3)　本願例示化合物１ないし８についての上記エ．のスキームＶＩの下段の反応式は、式１９の３，５−ジクロロ−１，２，４−トリアジン化合物の５位の塩素を−Ｑ−Ｒ１で置換して、式２０の３−クロロ−５−置換−トリアジン化合物を得て、さらに３位をアミノピラゾールまたはアミノインダゾールのアミノ窒素原子の位置で置換して化合物ＩＩＩｄを得る一般的な反応経路を説明したものと認められる。しかし、本願明細書には、上記各反応工程を行う際の溶媒、試薬の添加量、反応温度等の反応条件については記載されていない。
　　
(2-3-4)　上記エ．には、「アミノピラゾール（またはアミノインダゾール）での置換、続くＲ１−ＱＨでの置換はＩｎｄｉａｎ　Ｊ．Ｃｈｅｍ．Ｓｅｃｔ．Ｂ，２９，５，１９９０，４３５−４３９（以下、「参考文献１」という。）に記載される様式と類似の様式で実施され得る」との記載があり、式１９の３，５−ジクロロ−１，２，４−トリアジン化合物の５位の塩素を−Ｑ−Ｒ１で置換して、式２０の３−クロロ−５−置換−トリアジン化合物を得る反応工程を行う条件を検討する際の手がかりを得るための一応の記載があるということはできる。しかし、これに続く、式２０の３−クロロ−５−置換−トリアジン化合物の３位をアミノピラゾールまたはアミノインダゾールのアミノ窒素原子の位置で置換して化合物ＩＩＩｄを得る反応工程について、本願明細書には反応工程を行う際の溶媒、試薬の添加量、反応温度等の反応条件を説明する記載はなく、また、反応条件を検討する際に直接参考となる文献も記載もされていない。
　　
(2-3-5)　上記イ．には、アミノピラゾール（またはアミノインダゾール）での式１１の化合物の処理に対する参考文献としてＨｅｔｅｒｏｃｙｃｌｅｓ，５１，５，１９９９，１０３５−１０５０（以下、「参考文献２」という。）が挙げられている。
　しかし、上記イ．のアミノピラゾール（またはアミノインダゾール）での式１１の化合物の処理に関する記載は、上記エ．のスキームＶＩにおける式２０の化合物とは異なるピリダジン化合物についての記載であって、しかも、上記イ．の記載は、−Ｑ−Ｒ１を結合させる前にアミノピラゾール（またはアミノインダゾール）を結合させるスキームＩＶの合成経路に関するものである点で、上記エ．の−Ｑ−Ｒ１を結合させてからアミノピラゾール（またはアミノインダゾール）を結合させるスキームＶＩにおける合成経路とは異なるものである。そして、上記エ．における式２０の化合物は、上記イ．における式１１の化合物とは、複素環の化学構造の相違のみならず、−Ｑ−Ｒ１という大きな置換基の有無の点でも相違し、化合物の反応性が異なると考えられるから、本願明細書の記載及び技術常識に基づき、上記エ．のスキームＶＩに従い、式２０の化合物から化合物ＩＩＩｄを製造する反応工程を行うには、上記イ．において式１１の化合物から式１２の化合物を製造する反応工程に対して参考文献２が提示されていても、当業者がＩＩＩｄの化合物を製造するには、試行錯誤によって独自に反応条件を検討するほかない。
　
(2-3-6)　このように、本願明細書の全記載及び技術常識を考慮しても、本願明細書の記載に基づき、当業者が上記エ．スキームＶＩの式１９の化合物の１，２，４−トリアジン環に結合する塩素原子を−Ｑ−Ｒ１に該当する基で置換して式２０の３−クロロ−５−置換−トリアジン化合物を得て、さらに式２０の化合物の３位をアミノピラゾールまたはアミノインダゾールのアミノ窒素原子の位置で置換して化合物ＩＩＩｄを製造するには、試行錯誤によって反応条件を検討するほかなく、当業者に通常期待し得る程度をこえる過度の負担を強いるものである。
　その他の請求項１ないし９に記載された発明の化合物も、本願例示化合物１ないし８と同様に、所定の位置に所定の置換基を導入する多段階反応を行って目的物を製造する必要があるものである。そして、すでに本願例示化合物１ないし８について述べたのと同様に、本願明細書には請求項１ないし９に記載された発明の化合物についても、具体的製造例の記載がなく、本願明細書の全記載を検討しても、そのような多段階反応を行うための条件を検討するための手がかりとなる記載もない。したがって、本願明細書の発明の詳細な説明の記載に基づき、当業者が請求項１ないし９に記載された発明の化合物を製造することができるとはいえない。
　したがって、本願明細書には、当業者が請求項１ないし９に記載された発明の化合物を製造できる程度の記載がされているとはいえないから、当業者がその実施をすることができる程度に明確かつ十分に、記載したものとはいえない。 　 
　 　 
（３）特許法第３６条第４項についてのむすび 
　本願明細書の発明の詳細な説明の記載は、請求項１ないし９に記載された発明について、当業者がその実施をすることができる程度に明確かつ十分に、記載したものとはいえないから、特許法第３６条第４項に適合するものではない。 
　 　 
２．特許法第３６条第６項第１号について
（１）特許法第３６条第６項第１号の規定
　特許法第３６条第６項第１号は、特許請求の範囲の請求項に記載された発明について、「特許を受けようとする発明が発明の詳細な説明に記載したものであること。」を求めている。第３６条第６項第１号への適合性、いわゆる明細書のサポート要件については、以下のように解されている。
　「特許請求の範囲の記載が、明細書のサポート要件に適合するか否かは、特許請求の範囲の記載と発明の詳細な説明の記載とを対比し、特許請求の範囲に記載された発明が、発明の詳細な説明に記載された発明で、発明の詳細な説明の記載により当業者が当該発明の課題を解決できると認識できる範囲のものであるか否か、また、その記載や示唆がなくとも当業者が出願時の技術常識に照らし当該発明の課題を解決できると認識できる範囲のものであるか否かを検討して判断すべきものであり、明細書のサポート要件の存在は、特許出願人（特許拒絶査定不服審判請求を不成立とした審決の取消訴訟の原告）又は特許権者（平成１５年法律第４７号附則２条９項に基づく特許取消決定取消訴訟又は特許無効審判請求を認容した審決の取消訴訟の原告、特許無効審判請求を不成立とした審決の取消訴訟の被告）が証明責任を負うと解するのが相当である。」（平成１７年１１月１１日知的財産高等裁判所判決（平成１７年（行ケ）第１００４２号特許取消決定取消請求事件））
　　
　そこで、以下、この観点に立って、本願発明について検討する。
　　　
（２）特許法第３６条第６項第１号への適合性の判断
（２−１）本願発明の適用分野について、本願明細書の記載をみると、たとえば、以下の記載がある。
　「ヒト糖尿病を処置するための新しい治療剤を見出すことが、引き続き必要である。このプロテインキナーゼＡｕｒｏｒａ−２およびＧＳＫ−３は、それぞれ癌および糖尿病におけるそれらの重要な役割に帰因して、新たな治療の発見のための特に魅力的な標的である。」（【００１３】）
　「（発明の説明）　現在、本発明の化合物およびそれらの薬学的組成物が、プロテインキナーゼインヒビターとして、特にＡｕｒｏｒａ−２のインヒビターとして有効であることが見出されている。これらの化合物は…」（【００１４】）
　これら記載などからみて、本願発明は、Ａｕｒｏｒａ−２およびＧＳＫ−３のようなプロテインキナーゼに対するインヒビターとしての有用性が期待される化合物を提供するという課題を解決しようとしたものであると認められる。
　
（２−２）上記課題に対し、本願明細書には、実際に本願発明化合物を製造した具体的実施例が記載されておらず、また、本願発明化合物を製造するための手がかりとなる記載もなく、技術常識を考慮して本願明細書の全記載を検討しても、当業者が本願発明化合物を製造することができるとはいえないことは、すでに上記１．で述べたとおりである。
　そうすると、技術常識を考慮しても、本願明細書の発明の詳細な説明の記載に基づき、本願発明化合物が実際に提供できるように記載されていないのであるから、プロテインキナーゼインヒビターとしての有用性が期待される化合物を提供するという本願発明における課題は、発明の詳細な説明の記載により当業者が当該発明の課題を解決できると認識できる範囲のものであるとはいえず、また、その記載や示唆がなくとも当業者が出願時の技術常識に照らし当該発明の課題を解決できると認識できる範囲のものであるともいえない。
　
（３）特許法第３６条第６項第１号についてのむすび 
　本願発明における課題は、発明の詳細な説明の記載により当業者が当該発明の課題を解決できると認識できる範囲のものであるとはいえず、また、その記載や示唆がなくとも当業者が出願時の技術常識に照らし当該発明の課題を解決できると認識できる範囲のものであるともいえないから、本願発明は発明の詳細な説明に記載した発明ではなく、本願明細書の特許請求の範囲の記載は、特許法第３６条第６項第１号に適合しない。
　　
第５　むすび  
　以上のとおり、この出願は、特許法第３６条第４項及び第６項に規定する要件を満たしていないから、その余の点について検討するまでもなく、拒絶をすべきものである。
　よって、結論のとおり審決する。