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【手続補正書】
【提出日】平成18年8月17日(2006.8.17)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】  動物のウイルス感染の阻害剤であって、免疫不全ウイルスのｇｐ１２０に固有の形を有する抗シアノビリン抗体を、該動物が該ウイルスに感染するのを阻害するのに十分な対ウイルス免疫応答を該動物に誘導するのに十分な量、含有する剤。
【請求項２】  該抗体がシアノビリンへの結合に関して免疫不全ウイルスのｇｐ１２０と拮抗し得るものである請求項１記載の剤。
【請求項３】  該免疫不全ウイルスがＨＩＶ−１又はＨＩＶ−２である請求項１または２記載の剤。
【請求項４】  該シアノビリンが配列番号２を含む請求項１〜３のいずれかに記載の剤。
【請求項５】  免疫不全ウイルスのｇｐ１２０に固有の形を有する抗シアノビリン抗体の選抜方法であって、
(a) 抗シアノビリン抗体の試料をｇｐ１２０及びシアノビリンに接触させ、
(b) シアノビリンとの結合に関してｇｐ１２０と拮抗する抗シアノビリン抗体を選抜する
ことを含む方法。
【請求項６】  免疫不全ウイルスのｇｐ１２０に固有の形を有する抗シアノビリン抗体の選抜方法であって、
(a) 抗シアノビリン抗体の試料をシアノビリン及びｇｐ１２０に結合したシアノビリンに接触させ、
(b) ｇｐ１２０に結合したシアノビリンには結合せず、シアノビリンに結合する抗シアノビリン抗体を選抜する
ことを含む方法。
【請求項７】  該免疫不全ウイルスがＨＩＶ−１又はＨＩＶ−２である請求項５又は６記載の方法。
【請求項８】  該シアノビリンが配列番号２を含む請求項５〜７のいずれかに記載の方法。
【手続補正書】
【提出日】平成18年6月23日(2006.6.23)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】    一般式：
【化１】
2002523496.tif 000001
式中、
Ｒ1は、水素または(C1-C6)アルキルを表し、
Ｘは、式-(CH2)m-の基を表し、式中、ｍは０、１または２であり、
Ｄは、式Ｄ1ないしＤ3
【化２】
2002523496.tif 000002
式中、
Ｒ2は、水素またはヒドロキシルを表し、
Ｒ3は、水素を表すか、あるいは
Ｒ2およびＲ3は、一緒にオキソ基を形成する、
の基から選択され、
Ｙは、直鎖もしくは分枝(C1-C5)アルカンジイル基を表し、基中、１個の炭素原子は-O-または-NH-によって場合により置き換わってもよく、そしてヒドロキシルもしくはオキソによって場合により置換されてもよいか、あるいは以下の式
【化３】
2002523496.tif 000003
式中、ｒおよびｓは同一もしくは異なり、そして０、１または２である、
の１つの基を表し、
Ｚは、式
【化４】
2002523496.tif 000004
式中、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7、Ｒ8、Ｒ9、Ｒ10、Ｒ11、Ｒ12、Ｒ13、Ｒ14、Ｒ15、Ｒ16、Ｒ17、Ｒ18およびＲ19は、各々の場合で互いに独立して水素、(C1-C6)-アルキル、(C1-C4)-アルカノイル、t-ブトキシカルボニル、ベンジルオキシカルボニルおよびベンジルから成る群から選択され、
Ｑは、酸素または硫黄を表し、そして
ｐは、１、２または３であり、そして
Hetは、１〜４個の窒素原子を有する5-もしくは6-員のヘテロ芳香族基を表す、
の基から選択される基を表すが、
Ｒ1がメチルを表し、ｍが１であり、ＤがＤ1を表し、Ｙが-(CH2)3-を表し、そしてＺが式
【化５】
2002523496.tif 000005
の基を表す化合物は除く、
の化合物または医薬的に許容できるその塩。
【請求項２】  式（II）
【化２３】
2002523496.tif 000006
式中、Ｘ、ＹおよびＺは請求項１に定義した通りであり、そしてＤ'は式Ｄ'1ないし
Ｄ'3
【化２４】
2002523496.tif 000007
式中、Ｒ2およびＲ3は請求項１に定義した通りであり、そしてＡは通常の保護されたアミノ基である、
の群から選択される、
の化合物を、式（III）
【化２５】
2002523496.tif 000008
式中、Ｒ1は請求項１に定義した通りである、
の化合物と、カップリング試薬の存在下で、場合によっては塩基の存在下で反応させ、そして保護されたアミノ基Ａ中の通例の保護基をそれ自体は既知の方法により除去することを特徴とする、請求項１に記載の化合物の製造法。
【請求項３】  薬剤として使用するための請求項１に記載の化合物。
【請求項４】  請求項１に記載の化合物を医薬的に許容できるキャリアーまたは賦形剤と一緒に含んで成る医薬組成物。
【請求項５】  薬剤を調製するための請求項１に記載の化合物の使用。
【手続補正書】
【提出日】平成18年8月30日(2006.8.30)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】  式：
【化１】
2002523500.tif 000001
（式中、ＺはＣＨまたはＮであり；ＲはＨまたはアシルであり；Ｒ1 、Ｒ2 、Ｒ3 およびＲ5 は同じでも異なっていてもよく、かつＨ、１４個以下の炭素原子を有するアルキル、または１４個以下の炭素原子を有するハイドロカービル（hydrocarbyl）アリールアルキルを表わし；Ｒ4 はＨまたは１〜４個の炭素原子を有するアルキルである）
の化合物、ならびに、ＺがＣＨであり；Ｒ、Ｒ1 、Ｒ2 、Ｒ3 およびＲ5 がそれぞれＨである場合にＲ4 が１〜４個の炭素原子を有するアルキルであるという条件付きで、その光学異性体、ラセミ化合物および製薬学的に許容され得る酸との塩または製薬学的に許容され得るそれらの錯体。
【請求項２】  ＺがＮであり、かつＲ＝Ｒ1 ＝Ｒ2 ＝Ｒ3 ＝Ｒ4 ＝Ｒ5 ＝Ｈである請求項１記載の化合物。
【請求項３】  ＺがＮであり、Ｒ＝Ｒ1 ＝Ｒ2 ＝Ｒ3 ＝Ｒ5 ＝Ｈであり、かつＲ4が１〜４個の炭素原子を有するアルキルである請求項１記載の化合物。
【請求項４】  式：
【化２】
2002523500.tif 000002
を有する請求項１記載の化合物および製薬学的に許容され得る酸とのその塩または製薬学的に許容され得るそれらの錯体。
【請求項５】  ＺがＣＨであり、Ｒ＝Ｒ1 ＝Ｒ2 ＝Ｒ4 ＝Ｒ5 ＝Ｈであり、かつＲ3 が１〜４個の炭素原子を有するアルキルである請求項１記載の化合物。
【請求項６】  式：
【化３】
2002523500.tif 000003
を有する請求項１記載の化合物および製薬学的に許容され得る酸とのその塩または製薬学的に許容され得るそれらの錯体。
【請求項７】  式：
【化４】
2002523500.tif 000004
を有する請求項１記載の化合物および製薬学的に許容され得る酸とのその塩または製薬学的に許容され得るそれらの錯体。
【請求項８】  式：
【化５】
2002523500.tif 000005
を有する請求項１記載の化合物および製薬学的に許容され得る酸とのその塩または製薬学的に許容され得るそれらの錯体。
【請求項９】  不斉炭素原子＊が（Ｓ）立体配座にある、請求項１記載の化合物。
【請求項１０】 哺乳動物における三価金属のキレート化または金属イオン封鎖に感受性の病理学的症状の予防または治療のための医薬の製造における請求項１〜９いずれか記載の化合物の使用。
【請求項１１】  ＺがＣＨであり、Ｒ＝Ｒ1 ＝Ｒ2 ＝Ｒ3 ＝Ｒ5 ＝Ｈであり、かつＲ4 が１〜４個の炭素原子を有するアルキルである請求項１０記載の使用。
【請求項１２】  Ｒ4 がメチルである請求項１０記載の使用。
【請求項１３】  ＺがＣＨであり、Ｒ＝Ｒ1 ＝Ｒ2 ＝Ｒ3 ＝Ｒ4＝Ｒ5 ＝Ｈである請求項１０記載の使用。
【請求項１４】  病理学的症状が患者の組織における三価金属イオンの沈着に関連するものである請求項１０記載の使用。
【請求項１５】  病理学的症状が三価金属イオンの過剰に関連するものである請求項１０記載の使用。
【請求項１６】  病理学的症状がヘモクロマトーシス、ヘモジデリン沈着または硬変である請求項１５記載の使用。
【請求項１７】  請求項１〜９いずれか記載の化合物を含む、医薬組成物。
【請求項１８】 哺乳動物における三価金属のキレート化または金属イオン封鎖に感受性の病理学的症状の治療または予防に使用するための、請求項１７記載の医薬組成物。
【請求項１９】  病理学的症状が患者の組織における三価金属イオンの沈着に関連するものである請求項１８記載の医薬組成物。
【請求項２０】  病理学的症状が三価金属イオンの過剰に関連するものである請求項１８記載の医薬組成物。
【請求項２１】  病理学的症状がヘモクロマトーシス、ヘモジデリン沈着または硬変である請求項１８記載の医薬組成物。
【手続補正書】
【提出日】平成18年8月30日(2006.8.30)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】  治療における使用のための、式（Ｉ）の化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩およびプロドラッグであって：
【化１】
2002523491.tif 000001
ここで、
Ｒ1〜Ｒ3は、水素およびアルキルから独立して選択され、
Ｒ4〜Ｒ7は、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、アルキル、アリール、ヘテロシクリル、アルコキシ、アリールオキシ、アルキルチオ、アリールチオ、アルキルスルホキシル、アルキルスルホニル、アリールスルホキシル、アリールスルホニル、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ニトロ、シアノ、カルボキシアルデヒド、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、アミノカルボニル、モノアルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アルコキシカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、モノアルキルアミノカルボニルオキシ、ジアルキルアミノカルボニルオキシ、モノアルキルアミノカルボニルアミノおよびジアルキルアミノカルボニルアミノから、独立して選択され、ここで、Ｒ4〜Ｒ7のうち少なくとも１つは、水素以外の置換基である、化合物。
【請求項２】  Ｒ1およびＲ2が水素である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】  Ｒ1が水素であり、そしてＲ2がアルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】  Ｒ1が水素であり、そしてＲ2がアリールアルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】  Ｒ3がアルキルである、請求項１、２、３または４に記載の化合物。
【請求項６】  Ｒ3がメチルである、請求項１、２、３または４に記載の化合物。
【請求項７】  Ｒ4が水素またはハロゲンである、請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８】  Ｒ5が、ハロゲン、アルキル、アリール、アルコキシ、アルキルチオ、モノアルキルアミノおよびジアルキルアミノから選択される、請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９】  Ｒ5がアルキルチオから選択される、請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０】  Ｒ6がハロゲンおよび水素から選択される、請求項１〜９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１】  Ｒ7が水素である、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１２】  請求項１に記載の化合物であって、ここで前記式（Ｉ）の化合物が、１−（６−クロロ−５−フルオロインドリン−１−イル）−２−プロピルアミン、１−（５，６−ジフルオロインドリン−１−イル）−２−プロピルアミン、１−（６−ブロモ−５−フルオロインドリン−１−イル）−２−プロピルアミン、１−（６−ブロモインドリン−１−イル）−２−プロピルアミン、１−（６−クロロインドリン−１−イル）−２−プロピルアミン、１−（５−フルオロ−６−トリフルオロメチルインドリン−１−イル）−２−プロピルアミン、１−（５−フルオロ−６−メチルチオインドリン−１−イル）−２−プロピルアミン、１−（５−フルオロ−６−ヨードインドリン−１−イル）−２−プロピルアミン、１−（５−フルオロ−６−エチルチオインドリン−１−イル）−２−プロピルアミン、１−（５−フルオロ−６−メチルインドリン−１−イル）−２−プロピルアミン、１−（６−メチルチオインドリン−１−イル）−２−プロピルアミン、１−（６−エチルチオインドリン−１−イル）−２−プロピルアミン、１−（６−トリフルオロメチルインドリン−１−イル）−２−プロピルアミン、１−（６−メトキシインドリン−１−イル）−２−プロピルアミン、１−（６−プロピルチオインドリン−１−イル）−２−プロピルアミン、１−（６−イソプロピルチオインドリン−１−イル）−２−プロピルアミン、２−（６−クロロインドリン−１−イル）−１−エチルアミン、２−（６−ブロモインドリン−１−イル）−１−エチルアミン、１−（５−クロロインドリン−１−イル）−２−プロピルアミン、１−（５−フルオロインドリン−１−イル）−２−プロピルアミンおよび１−（６−メチルインドリン−１−イル）−２−プロピルアミンから選択される、化合物。
【請求項１３】  前記化合物が、それらの（Ｓ）−エナンチオマーから選択される、請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１４】  請求項１〜１３のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物自体であって、ここで、Ｒ7がヒドロキシ以外の基から選択され、そしてここで、該化合物は、２，３−ジヒドロ−１−（２−ジメチルアミノエチル）−６−ニトロ−１Ｈ−インドールまたは６−アミノ−２，３−ジヒドロ−１−（２−ジメチルアミノエチル）−１Ｈ−インドール以外である、化合物。
【請求項１５】  Ｒ7が水素である、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】  中枢神経系の障害；中枢神経系への損傷；心臓血管障害；胃腸障害；尿崩症、および睡眠無呼吸の処置のための薬物の製造における、請求項１〜１３のいずれかに記載の式（Ｉ）の化合物の使用。
【請求項１７】  前記中枢神経系の障害が、うつ病、異型うつ病、双極性障害、不安障害、強迫性障害、社会恐怖症または恐慌性状態、睡眠障害、性機能障害、精神病、精神分裂症、片頭痛および頭痛または他の痛みに関連した他の状態、上昇頭蓋内圧、てんかん、人格障害、年齢関連行動性障害、痴呆関連行動性障害、器質性精神障害、小児期精神障害、攻撃性症（ａｇｇｒｅｓｓｉｖｉｔｙ）、年齢関連記憶障害、慢性疲労症候群、薬物およびアルコール嗜癖、肥満、過食症、食欲不振神経症および月経前緊張症から選択される、請求項１６に記載の使用。
【請求項１８】  前記中枢神経系への損傷が、外傷、発作、神経変性疾患あるいは毒性または感染性ＣＮＳ疾患による、請求項１６に記載の使用。
【請求項１９】  前記毒性または感染性ＣＮＳ疾患が脳炎または髄膜炎である、請求項１８に記載の使用。
【請求項２０】  前記心臓血管障害が血栓症である、請求項１６に記載の使用。
【請求項２１】  前記胃腸障害が胃腸運動性の機能不全である、請求項１６に記載の使用。
【請求項２２】  前記薬物が肥満の処置のためである、請求項１６に記載の使用。
【請求項２３】  請求項１〜１３のいずれか１項に記載の有効用量の式（Ｉ）の化合物を含有する、請求項１６〜２２に記載の障害のいずれかの処置のための組成物。
【請求項２４】  前記処置が予防処置である、請求項１６に記載の使用。
【請求項２５】  請求項１〜１３のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物を調製する方法。
【請求項２６】  薬学的に受容可能なキャリアまたは賦形剤と合わせた、請求項１〜１３のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物を含む、薬学的組成物。
【請求項２７】  請求項１〜１３のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物を、薬学的に受容可能なキャリアまたは賦形剤と合わせる工程を包含する、請求項２６に記載の組成物を作製する方法。
【請求項２８】  前記処置が予防処置である、請求項２３に記載の組成物。
【手続補正書】
【提出日】平成18年8月24日(2006.8.24)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】  患者におけるブドウ球菌感染の処置方法であって、単回用量のリソスタフィン類似物を少なくとも５０mgリソスタフィン／kg体重（mg/kg）の投薬量で該患者に投与することを含み、該投与が継続されず、該感染が低減される方法。
【請求項２】  該感染が根絶される、請求項１記載の方法。
【請求項３】  該投薬量が、１００mg/kg〜２，０００mg/kgである、請求項１記載の方法。
【請求項４】  該感染が、心内膜炎、菌血症、腎臓感染、肺感染、皮膚感染、骨感染、熱傷感染、外傷感染、人工補綴材の感染、およびそれらの組合せからなる群から選択されるものである、請求項１記載の方法。
【請求項５】  該患者がヒトである、請求項１記載の方法。
【請求項６】  該方法が、該ブドウ球菌感染の処置に効果的な第二の抗生物質を投与することをさらに含む、請求項１記載の方法。
【請求項７】  患者におけるブドウ球菌感染の処置方法であって、リソスタフィン類似物を少なくとも５０mg/kg/日の投薬量で該患者に投与することを含み、該投与が１〜５日間継続され、該感染が低減される方法。
【請求項８】  該感染が根絶される、請求項７記載の方法。
【請求項９】  該投薬量が、１００mg/kg〜２，０００mg/kgである、請求項７記載の方法。
【請求項１０】  該感染が心内膜炎、菌血症、腎臓感染、肺感染、皮膚感染、骨感染、熱傷感染、外傷感染、人工補綴材の感染、およびそれらの組合せからなる群から選択されるものである、請求項７記載の方法。
【請求項１１】  該患者がヒトである、請求項７記載の方法。
【請求項１２】  該方法が、該ブドウ球菌感染の処置に効果的な第二の抗生物質を投与することをさらに含む、請求項７記載の方法。
【請求項１３】  患者におけるブドウ球菌感染の処置方法であって、リソスタフィン類似物を処置の初日に少なくとも５０mg/kgの投薬量レベルで該患者に投与して、該投与を１または２回反復することを含み、該反復それぞれがリソスタフィンを投与されない少なくとも１日で隔てられる方法。
【請求項１４】  該感染が根絶される、請求項１３記載の方法。
【請求項１５】  該投薬量が、１００mg/kg〜２，０００mg/kgである、請求項１３記載の方法。
【請求項１６】  該感染が、心内膜炎、菌血症、腎臓感染、肺感染、皮膚感染、骨感染、熱傷感染、外傷感染、人工補綴材の感染、およびそれらの組合せからなる群から選択されるものである、請求項１３記載の方法。
【請求項１７】  該患者がヒトである、請求項１３記載の方法。
【請求項１８】  該方法が、該ブドウ球菌感染の処置に効果的な第二の抗生物質を投与することをさらに含む、請求項１３記載の方法。
【請求項１９】  患者におけるブドウ球菌感染の処置に効果的なリソスタフィンの単回投薬量製剤を含み、該単回投薬量組成物が少なくとも２，２００mgリソスタフィン類似物および薬学的に許容される担体を含む組成物。
【請求項２０】  該組成物が、該リソスタフィン類似物に加えて追加の抗生剤を含む、請求項１９記載の組成物。
【手続補正書】
【提出日】平成18年9月1日(2006.9.1)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００４９
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００４９】
実施例３〜９（比較例）
下記成分を混合することにより、水性組成物７種を調製した：
【表３】
2002523475.tif 000001
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００６０
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００６０】
【表９】
2002523475.tif 000002
（１）各組成物は、１００％ｗ／ｖとするのに充分な量のＵＳＰ水を含有する。
（２）Bio-Cide International Inc.からPUROGENE（商標）の名称で市販されている生成物
【手続補正書】
【提出日】平成18年10月4日(2006.10.4)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】  １より多いヒドロキシルもしくはカルボン酸官能基を含有するポリマーまたは１より多いヒドロキシルもしくはカルボン酸官能基を含有するデバイス基材と架橋される１より多いボロン酸基を含有するポリマーを含む、患者への移植のための細胞、組織、またはデバイスの表面で組織癒着を最小化または予防するコーティング。
【請求項２】  前記１より多いボロン酸基を含有するポリマーおよび１より多いヒドロキシルまたはカルボン酸官能基を含有するポリマーの交互性の膜を含む、請求項１に記載のコーティング。
【請求項３】  前記１より多いヒドロキシルまたはカルボン酸官能基を含有するポリマーが水溶性ポリマーである、請求項１または２に記載のコーティング。
【請求項４】  前記１より多いヒドロキシルまたはカルボン酸官能基を含有するポリマーが、前記細胞または組織の表面に適用される、請求項１〜３のいずれか１項に記載のコーティング。
【請求項５】  前記基材が医用デバイスの表面である、請求項１〜３のいずれか１項に記載のコーティング。
【請求項６】  少なくとも５層のポリマーを含む、請求項２に記載のコーティング。
【請求項７】  前記１より多いボロン酸基を含有するポリマーに結合されるか、または前記１より多いボロン酸基を含有するポリマーに組み込まれる、生物活性薬剤、予防的薬剤または診断的薬剤からなる群から選択される薬剤をさらに含む、請求項１〜６のいずれか１項に記載のコーティング。
【請求項８】  前記１より多いボロン酸基を含有するポリマーがポリマー特性を改変する官能基またはドメインを含む、請求項１〜７のいずれか１項に記載のコーティング。
【請求項９】  前記１より多いボロン酸基を含有するポリマーが生分解性の基またはドメインを含む、請求項８に記載のコーティング。
【請求項１０】  表面をコーティング、カプセル化、プラッギング、シーリングまたは支持する方法であって、
１より多いボロン酸基を含有するポリマーを該表面上に被覆させる工程であって、ここで、該表面は、該ボロン酸と架橋する１より多いヒドロキシルまたはカルボン酸官能基を含有する工程、
該１より多いボロン酸基を含有するポリマーに、１より多いヒドロキシルまたはカルボン酸官能基を含有するポリマーの層を適用して多層構造を形成する工程、
該１より多いボロン酸基を含有するポリマーを被覆させる工程、および該１より多いヒドロキシルまたはカルボン酸官能基を含有するポリマーを適用して該多層構造のさらなる層を形成する工程を交互に繰り返す工程を包含する、方法。
【請求項１１】  表面をコーティング、カプセル化、プラッギング、シーリングまたは支持する方法であって、
１より多いボロン酸基を含有するポリマーを該表面上に被覆させる工程であって、ここで、該表面は、該ボロン酸と架橋する１より多いヒドロキシルまたはカルボン酸官能基を含有する工程を包含し、該表面が細胞表面または組織表面である、方法。
【請求項１２】  前記１より多いボロン酸基を含有するポリマーが手術後または血管形成術中に適用されて、手術後の癒着、血栓症を最小化または予防するか、あるいは治癒を促進するかまたは感染を予防する、請求項１１に記載の方法。
【請求項１３】  前記１より多いボロン酸基を含有するポリマーが、生物活性薬剤、診断的薬剤および予防的薬剤からなる群から選択される薬剤に結合されるか、または組み込まれ、該ポリマーを該薬剤の送達部位に適用する工程を包含する、請求項１１に記載の方法。
【請求項１４】  前記１より多いボロン酸基を含有するポリマーが、特定の細胞または分子に選択的に接着するドメインを含む、請求項１〜９のいずれか１項に記載のコーティング。
【手続補正書】
【提出日】平成18年8月31日(2006.8.31)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】  薬学的に許容できる担体、及び少なくとも50％のマイクロパーティクルが5μmより小さくなるようにサイズ調整されており、生分解性ポリマーによって取り込まれた、又はカプセル化された少なくとも１つの抗原を含むマイクロパーティクルの薬学的に有効な量を含む、少なくとも１つの抗原に対するＴH１免疫応答を高め、及び非経口用に適合したワクチン製剤。
【請求項２】  マイクロパーティクルが、少なくとも50％の該マイクロパーティクルが3μmより小さくなるようにサイズ調整された、請求項１に記載のワクチン製剤。
【請求項３】  生分解性ポリマーが乳酸及びグリコール酸又はそれらの鏡像異性体を含む、請求項１に記載のワクチン製剤。
【請求項４】  マイクロパーティクルが溶媒蒸発法を用いて形成される、請求項１に記載のワクチン製剤。
【請求項５】  少なくとも１つの抗原が百日咳菌抗原を含む、請求項１に記載のワクチン製剤。
【請求項６】  マイクロパーティクルが少なくとも２つのマイクロパーティクルの亜集団を含み、亜集団のそれぞれが生分解性ポリマーによって取り込まれた、又はカプセル化された異なる抗原を含む、請求項１に記載のワクチン製剤。
【請求項７】  薬学的に許容できる担体、及び少なくとも50％のナノパーティクルが600nmより小さくなるようにサイズ調整されており、生分解性ポリマーによって取り込まれた、又はカプセル化された少なくとも１つの抗原を含むマイクロパーティクルの薬学的に有効な量を含む、少なくとも１つの抗原に対するＴH２免疫応答を高め、及び非経口用に適合したワクチン製剤。
【請求項８】  ナノパーティクルが、少なくとも50％の該ナノパーティクルが500nmより小さくなるようにサイズ調整された、請求項７に記載のワクチン製剤。
【請求項９】  生分解性ポリマーが乳酸及びグリコール酸又はそれらの鏡像異性体のコポリマーを含む、請求項７に記載のワクチン製剤。
【請求項１０】  ナノパーティクルがコアセルベーション法により形成される、請求項７に記載のワクチン製剤。
【請求項１１】  少なくとも１つの抗原が百日咳菌抗原を含む、請求項７に記載のワクチン製剤。
【請求項１２】  ナノパーティクルが少なくとも２つのナノパーティクルの亜集団を含み、亜集団のそれぞれが生分解性ポリマーによって取り込まれた、又はカプセル化された異なる抗原を含む、請求項７に記載のワクチン製剤。
【手続補正書】
【提出日】平成18年8月7日(2006.8.7)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
以下の一般式：
【化１】
2002523418.tif 000001
(式中R1およびR2は、リン脂質脂肪酸残基であり、Aは、場合によりヒドロキシル基および/またはさらなるカルボキシル基により置換されていてもよい式 -(CH2)n-（ここでnは5〜14の整数）の脂肪族炭化水素鎖および/または脂環式炭化水素鎖である)
で表されるホスファチジル化合物。
【請求項２】
ｎが5〜10の整数である請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
ｎが6〜8の整数である請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
式 R1COO-CH2-CH(OOCR2)-CH2-0-PO3H(II) で表されるホスファチジン酸を、酸-アルコールHO-A-COOHであって、その酸性官能基を一時的に保護したものでエステル化し、続いて保護基を除去することを含んでなる、請求項１に記載の化合物の製造方法。
【請求項５】
ブロモ-酸 Br-A-COOH を式(II)のホスファチジン酸の銀塩と反応させることを含んでなる、請求項１に記載の化合物の製造方法。
【請求項６】
式(II)のホスファチジン酸の一つの遊離の-OHを保護し、生成物を臭化物Br-A-COOBzlと反応させ、得られる化合物を脱保護することを含んでなる、請求項１に記載の化合物の製造方法。
【請求項７】
請求項１〜３のいずれか１項に記載のホスファチジル化合物を含んでなるリポソーム小胞。
【請求項８】
請求項１〜３のいずれか１項に記載のホスファチジル化合物を含んでなる凍結乾燥したリン脂質粉末。
【請求項９】
請求項７に記載のリポソームの水性懸濁液。
【請求項１０】
請求項９に記載のリポソームの水性懸濁液を含む治療薬または造影剤。
【請求項１１】
安定性および封入能が改善されたリポソームを作製するための、請求項８に記載の凍結乾燥粉末の使用。
【請求項１２】
安定性および封入能が改善されたリポソームを作製するための、その他のリン脂質と混合されている請求項１に記載の化合物の使用。
【手続補正書】
【提出日】平成18年6月29日(2006.6.29)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】  肺疾患の治療方法であって、かかる治療を必要とする患者（ヒトを除く）に、有効量のＰＤＥ４阻害薬および持続性βアドレナリン作動性気管支拡張薬を、一の配合形態で投与するか、別々に投与するか、または別々にかつ逐次的に投与する（ここで、逐次投与は、時間的に接近しているか、または時間的に離れている）ことによる方法。
【請求項２】  ＰＤＥ４阻害薬がシス−[４−シアノ−４−(３−シクロペンチルオキシ−４−メトキシフェニル)シクロヘキサン−１−カルボキシレート]であり、βアゴニストがホルモテロールである請求項１記載の方法。
【請求項３】  有効量のＰＤＥ４阻害薬、有効量の持続性βアドレナリン作動性気管支拡張薬および医薬上許容される賦形剤を含む肺疾患治療用組成物。
【請求項４】  有効量のＰＤＥ４阻害薬および持続性βアドレナリン作動性気管支拡張薬を医薬上許容される賦形剤と混合することを含む、肺疾患の症状を予防するかまたは肺疾患を治療するのに有効な組成物の調製方法。
【手続補正書】
【提出日】平成18年7月20日(2006.7.20)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】  Ｒ−（＋）−α−（２,３−ジメトキシフェニル）−１−［２−（４−フルオロフェニル）エチル］−４−ピペリジンメタノールまたはその製薬上許容できる塩を含有する、睡眠障害の治療のための医薬。
【請求項２】  睡眠障害が不眠症である請求項１記載の医薬。
【請求項３】  睡眠障害が閉塞性睡眠時無呼吸である請求項１記載の医薬。
【請求項４】  睡眠障害が原発性不眠症である請求項１記載の医薬。
【請求項５】  睡眠障害が他の精神障害に関連した不眠症である請求項１記載の医薬。
【請求項６】  睡眠障害が薬物誘発された不眠症である請求項１記載の医薬。
【請求項７】  Ｒ−（＋）−α−（２,３−ジメトキシフェニル）−１−［２−（４−フルオロフェニル）エチル］−４−ピペリジンメタノールまたはその製薬上許容できる塩を含有する、睡眠障害、および上記の化合物または塩で治療可能な他の疾患の治療のための医薬。
【請求項８】  睡眠障害が不眠症である請求項７記載の医薬。
【請求項９】  睡眠障害が閉塞性睡眠時無呼吸である請求項７記載の医薬。
【請求項１０】  睡眠障害が原発性不眠症である請求項７記載の医薬。
【請求項１１】  睡眠障害が他の精神障害に関連した不眠症である請求項７記載の医薬。
【請求項１２】  睡眠障害が薬物誘発された不眠症である請求項７記載の医薬。
【請求項１３】  疾患が精神分裂症である請求項７記載の医薬。
【請求項１４】  疾患が繊維筋痛症である請求項７記載の医薬。
【請求項１５】  疾患が異常強迫障害である請求項７記載の医薬。
【請求項１６】  疾患が冠状血管痙攣である請求項７記載の医薬。
【請求項１７】  疾患が血栓症である請求項７記載の医薬。
【請求項１８】  疾患が狭心症である請求項７記載の医薬。
【請求項１９】  疾患が拒食症である請求項７記載の医薬。
【請求項２０】  疾患がレイノー現象である請求項７記載の医薬。
【請求項２１】  疾患が錐体外路症状である請求項７記載の医薬。
【請求項２２】  疾患が不安である請求項７記載の医薬。
【請求項２３】  疾患が不整脈である請求項７記載の医薬。
【請求項２４】  疾患が鬱障害である請求項７記載の医薬。
【請求項２５】  疾患が双極性鬱病である請求項７記載の医薬。
【請求項２６】  疾患が精神分裂症でありかつ睡眠障害が不眠症である請求項７記載の医薬。
【請求項２７】  疾患が精神分裂症でありかつ睡眠障害が閉塞性睡眠時無呼吸である請求項７記載の医薬。
【請求項２８】  疾患が精神分裂症でありかつ睡眠障害が原発性不眠症である請求項７記載の医薬。
【請求項２９】  疾患が精神分裂症でありかつ睡眠障害が他の精神障害に関連した不眠症である請求項７記載の医薬。
【請求項３０】  疾患が精神分裂症でありかつ睡眠障害が薬物誘発された不眠症である請求項７記載の医薬。
【手続補正書】
【提出日】平成18年7月19日(2006.7.19)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】  のぼせに感受性であると同定されたヒトにおけるのぼせを緩和するための組成物であって、該組成物は：
治療有効量の以下の式（Ｉ）：
【化１】
2002523458.tif 000001
のグリコピロレートアナログ、あるいはそれらの酸付加第４級アンモニウム塩、アルキル第４級アンモニウム塩またはベンジル第４級アンモニウム塩、個々の異性体または異性体の混合物を含み、
ここで、
ｎは１または２であり；
Ｒ1はアルキルまたはフェニルアルキルであり；
Ｒ2は、必要に応じてアルキル、ハロ、アルコキシ、ヒドロキシもしくはアシルオキシによって置換されたフェニル、またはＲ5がアルキル、アルケニル、シクロアルキルもしくはシクロアルケニルである−（アルキレン）−ＣＯ2Ｒ5であり；
Ｒ3は、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロアリール、必要に応じてアルキル、ハロ、アルコキシ、ヒドロキシもしくはアシルオキシによって置換されたフェニルであり；
Ｒ4は、水素、ヒドロキシまたはアシルである、
組成物。
【請求項２】  のぼせに感受性であると同定されたヒトにおけるのぼせを緩和するための組成物であって、該組成物は：
治療有効量の以下の式（ＩＩ）：
【化２】
2002523458.tif 000002
のグリコピロレートアナログ、あるいはそれらの酸付加第４級アンモニウム塩、アルキル第４級アンモニウム塩またはベンジル第４級アンモニウム塩、個々の異性体または異性体の混合物を含み、
ここで、
ｎは１または２であり；
Ｒ1はアルキルであり；
Ｒ2は、必要に応じてアルキル、ハロ、アルコキシ、ヒドロキシもしくはアシルオキシによって置換されたフェニルであり；
Ｒ3は、シクロアルキルであり；
Ｒ4は、ヒドロキシである、
組成物。
【請求項３】  式（ＩＩ）の化合物が、
ｎが１であり；
Ｒ1がエチル、プロピルまたはブチルであり；
Ｒ2は、必要に応じてメチル、エチル、プロピル、フルオロ、クロロ、メトキシ、エトキシ、ヒドロキシまたはアセチルオキシによって置換されたフェニルであり；
Ｒ3はペンチルまたはヘキシルであり；
Ｒ4はヒドロキシである、
請求項２に記載の組成物。
【請求項４】  前記グリコピロレートアナログを含む組成物が、前記ヒトの皮膚への適用に適している、請求項１に記載の組成物。
【請求項５】  前記グリコピロレートアナログを含む組成物が、前記ヒトの皮膚への適用に適している、請求項２に記載の組成物。
【請求項６】  前記グリコピロレートアナログを含む組成物が、前記ヒトの皮膚への適用に適している、請求項３に記載の組成物。
【請求項７】  前記グリコピロレートアナログを含む組成物が、前記ヒトの顔および頸への適用に適している、請求項１に記載の組成物。
【請求項８】  前記グリコピロレートアナログを含む組成物が、前記ヒトの顔および頸への適用に適している、請求項２に記載の組成物。
【請求項９】  前記グリコピロレートアナログを含む組成物が、前記ヒトの顔および頸への適用に適している、請求項３に記載の組成物。
【請求項１０】  前記グリコピロレートアナログを含む組成物が、前記ヒトの頭皮への適用に適している、請求項１に記載の組成物。
【請求項１１】  前記グリコピロレートアナログを含む組成物が、前記ヒトの頭皮への適用に適している、請求項２に記載の組成物。
【請求項１２】  前記グリコピロレートアナログを含む組成物が、前記ヒトの頭皮への適用に適している、請求項３に記載の組成物。
【請求項１３】  のぼせに感受性であると同定されたヒトにおけるのぼせを緩和するための薬学的組成物であって、該組成物は：
薬学的に受容可能な賦形剤および以下の式（Ｉ）：
【化３】
2002523458.tif 000003
のグリコピロレートアナログ、あるいはそれらの酸付加第４級アンモニウム塩、アルキル第４級アンモニウム塩またはベンジル第４級アンモニウム塩、個々の異性体または異性体の混合物を含み、
ここで、
ｎは１または２であり；
Ｒ1はアルキルまたはフェニルアルキルであり；
Ｒ2は、必要に応じてアルキル、ハロ、アルコキシ、ヒドロキシもしくはアシルオキシによって置換されたフェニル、またはＲ5がアルキル、アルケニル、シクロアルキルもしくはシクロアルケニルである−（アルキレン）−ＣＯ2Ｒ5であり；
Ｒ3は、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロアリール、必要に応じてアルキル、ハロ、アルコキシ、ヒドロキシもしくはアシルオキシによって置換されたフェニルであり；
Ｒ4は、水素、ヒドロキシまたはアシルである、
組成物。
【請求項１４】  のぼせに感受性であると同定されたヒトにおけるのぼせを緩和するための薬学的組成物であって、該組成物は：
薬学的に受容可能な賦形剤および以下の式（ＩＩ）：
【化４】
2002523458.tif 000004
のグリコピロレートアナログ、あるいはそれらの酸付加第４級アンモニウム塩、アルキル第４級アンモニウム塩またはベンジル第４級アンモニウム塩、個々の異性体または異性体の混合物を含み、
ここで、
ｎは１または２であり；
Ｒ1はアルキルであり；
Ｒ2は、必要に応じてアルキル、ハロ、アルコキシ、ヒドロキシもしくはアシルオキシによって置換されたフェニルであり；
Ｒ3は、シクロアルキルであり；
Ｒ4は、ヒドロキシである、
組成物。
【請求項１５】  式（ＩＩ）の化合物が、
ｎが１であり；
Ｒ1がエチル、プロピルまたはブチルであり；
Ｒ2は、必要に応じてメチル、エチル、プロピル、フルオロ、クロロ、メトキシ、エトキシ、ヒドロキシまたはアセチルオキシによって置換されたフェニルであり；
Ｒ3はペンチルまたはヘキシルであり；
Ｒ4はヒドロキシである、
請求項１４に記載の組成物。
【請求項１６】  前記薬学的組成物中のグリコピロレートアナログの濃度が、０．０５重量％〜５．０重量％である、請求項１３に記載の組成物。
【請求項１７】  前記薬学的組成物中のグリコピロレートアナログの濃度が、０．０５重量％〜５．０重量％である、請求項１４に記載の組成物。
【請求項１８】  前記薬学的組成物中のグリコピロレートアナログの濃度が、０．０５重量％〜５．０重量％である、請求項１５に記載の組成物。
【手続補正書】
【提出日】平成18年7月31日(2006.7.31)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】  式
【化１】
2002523401.tif 000001
［式中、
Ｒ1およびＲ4は、互いに独立して各々、場合によりハロゲンで置換されていてもよい直鎖もしくは分枝Ｃ1−Ｃ6−アルキル、場合によりハロゲンで置換されていてもよいＣ3−Ｃ7−シクロアルキル、または場合により置換されていてもよいＣ7−Ｃ12−アラルキルを表し、そして
Ｒ2およびＲ3は、互いに独立して各々、水素、場合によりハロゲンで置換されていてもよい直鎖もしくは分枝Ｃ1−Ｃ6−アルキル、Ｃ3−Ｃ7−シクロアルキル、または場合により置換されていてもよいＣ7−Ｃ12−アラルキルを表す］
で示される１−アルキル−ピラゾール−５−カルボン酸エステルを製造する方法であって、式
【化２】
2002523401.tif 000002
［式中、
Ｒ2、Ｒ3およびＲ4は、各々、式（Ｉ）で定義した通りである］
で示される２，４−ジケトエステルおよび／またはそれのエノラートと式
Ｒ1−ＮＨ−ＮＨ2        (III)
［式中、
Ｒ1は、式（Ｉ）で定義した通りである］
で示されるアルキルヒドラジンおよび／または対応するアルキルヒドラジニウム塩を、適宜溶媒および／または水の存在下で、前記式（ＩＩＩ）で示される遊離アルキルヒドラジンが反応の少なくとも９０％の間存在するような様式で反応させることを特徴とする方法。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１０
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１０】
［式中、
Ｒ2、Ｒ3およびＲ4は、各々、式（Ｉ）で定義した通りである］
で表される２，４−ジケトエステルおよび／またはそれのエノラートと式
Ｒ1−ＮＨ−ＮＨ2              (III)
［式中、
Ｒ1は、式（Ｉ）で定義した通りである］
で表されるアルキルヒドラジンおよび／または相当するアルキルヒドラジニウム塩を、適宜溶媒および／または水の存在下で、前記式（ＩＩＩ）で表される遊離アルキルヒドラジンが反応の少なくとも９０％の間存在するような様式で反応させることを特徴とする。
【手続補正書】
【提出日】平成18年6月16日(2006.6.16)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】  ２，３−エポキシプロピルトリアルキルアンモニウムハリドの水溶液の色を除去もしくは低下させる方法であって、着色している２，３−エポキシプロピルトリアルキルアンモニウムハリドの水溶液を有効量の、塩素、次亜塩素酸又は次亜塩素酸のアルカリ金属塩により処理することを含む方法。
【請求項２】  前記塩素、次亜塩素酸又は次亜塩素酸のアルカリ金属塩が200〜15,000ppmの活性塩素を与える量で用いられる、請求項１記載の方法。
【請求項３】  前記塩素、次亜塩素酸又は次亜塩素酸のアルカリ金属塩が600〜2,500ppmの活性塩素を与える量で用いられる、請求項２記載の方法。
【請求項４】  ２，３−エポキシプロピルトリアルキルアンモニウムハリドが次亜塩素酸ナトリウムにより処理される、請求項１〜３のいずれか１項に記載の方法。
【請求項５】  着色している２，３−エポキシプロピルトリアルキルアンモニウムハリドの水溶液が着色している２，３−エポキシプロピルトリメチルアンモニウムクロリドの水溶液又は着色している２，３−エポキシプロピルトリメチルアンモニウムブロミドの水溶液である、請求項１〜４のいずれか１項に記載の方法。
【請求項６】  ２，３−エポキシプロピルトリアルキルアンモニウムハリドの低着色水溶液を、カチオン物質を形成する物質によりさらに処理する、請求項１記載の方法。
【請求項７】  前記物質がスターチである、請求項６記載の方法。
【請求項８】  ２，３−エポキシプロピルトリアルキルアンモニウムハリドの低着色水溶液を繊維でさらに処理してカチオン繊維を形成する、請求項１記載の方法。
【手続補正書】
【提出日】平成17年9月1日(2005.9.1)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
免疫複合体関連疾患（ＩＣＡＤ）もしくは全身性自己免疫疾患を処置または予防するための、免疫複合体または自己抗原の、Ｔｏｌｌ様レセプターへの結合または該Ｔｏｌｌ様レセプターの活性化を阻害する化合物であって、ここで、該免疫複合体は、自己抗体および細胞レセプターに結合される自己抗原を含む、化合物。
【請求項２】
前記ＩＣＡＤが、全身性エリテマトーデス、慢性関節リウマチ、またはＣ型肝炎関連免疫複合体疾患である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
前記Ｔｏｌｌ様レセプターが、Ｔｏｌｌ様レセプター９（ＴＬＲ９）、またはＴｏｌｌ様レセプター３（ＴＬＲ３）である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
請求項１に記載の化合物であって、以下：
（ａ）前記免疫複合体の成分に結合し、そしてその形成または前記Ｔｏｌｌ様レセプターへの結合を防ぐ化合物；
（ｂ）Ｔｏｌｌ様レセプターデコイ；
（ｃ）ＭｙＤ８８またはＴＬＲにより開始されるシグナル伝達カスケードの他の成分の活性を阻害する化合物；
（ｄ）免疫複合体成分の産生を阻害する化合物；
（ｅ）Ｔｏｌｌ様レセプターアンタゴニスト；および／または
（ｆ）Ｔｏｌｌ様レセプターに結合する抗体、好ましくは、単鎖抗体
である、化合物。
【請求項５】
Ｔｏｌｌ様レセプター２、Ｔｏｌｌ様レセプター３、およびＴｏｌｌ様レセプター９のうち少なくとも２つを阻害するための、同時、別個、または連続した投与のための、請求項４に記載の２つ以上の化合物の組み合わせ。
【請求項６】
前記Ｔｏｌｌ様レセプターアンタゴニストが、阻害性オリゴヌクレオチド、またはドミナントネガティブＴｏｌｌ様レセプターである、請求項４に記載の化合物。
【請求項７】
免疫複合体の形成またはＴｏｌｌ様レセプターへの結合を阻害する化合物をスクリーニングする方法であって、該方法は、免疫複合体成分を、該スクリーニングされる化合物と接触させる工程、ならびにＢ細胞の活性化および／もしくは増殖ならびに／またはＴｏｌｌ様レセプターへの免疫複合体の抗原性フラグメントの結合を測定する工程を包含し、ここで、該免疫複合体は、自己抗体および自己抗原を含む、方法。
【請求項８】
前記化合物ありの前記Ｔｏｌｌ様レセプターへの前記抗原性フラグメントの結合が、該化合物なしの該Ｔｏｌｌ様レセプターへの該抗原性フラグメントの結合と比較して、少なくとも５０％減少される、請求項７に記載の方法。
【請求項９】
免疫複合体の形成またはＴｏｌｌ様レセプターへの結合を阻害する化合物をスクリーニングする方法であって、該方法は、以下：
スクリーニングされる化合物、ならびにＴＬＲ３およびＴＬＲ９から選択されるＴＬＲを発現する樹状細胞に免疫複合体成分を接触させる工程；
該樹状細胞の活性化を測定する工程；ならびに
該化合物ありの該樹状細胞の活性化が、該化合物なしの該樹状細胞の活性化と比較して減少される場合に、免疫複合体の形成またはＴｏｌｌ様レセプターへの結合のインヒビターとして、スクリーニングされる該化合物を同定する工程
を包含する、方法。
【請求項１０】
前記樹状細胞の活性化を測定する工程が、腫瘍壊死因子（ＴＮＦ）−α、インターフェロン−α、およびＴＮＦファミリーに属するＢ細胞活性化因子（ＢＡＦＦ）から選択されるサイトカインの産生を測定する工程を包含する、請求項９に記載の方法。
【請求項１１】
前記樹状細胞の活性化を測定する工程が、ＣＤ８０、ＣＤ８６およびＭＨＣクラスＩＩから選択される同時刺激分子の該樹状細胞上のアップレギュレートされた発現を測定する工程を包含する、請求項９に記載の方法。
【請求項１２】
前記化合物ありの前記樹状細胞の活性化が、該化合物なしの樹状細胞の活性化と比較して少なくとも５０％減少される、請求項９に記載の方法。
【請求項１３】
免疫複合体の形成またはＴｏｌｌ様レセプターへの結合を阻害する化合物をスクリーニングする方法であって、該方法は、以下：
スクリーニングされる化合物、ならびにＴＬＲ３およびＴＬＲ９から選択されるＴＬＲを発現するＢ細胞に免疫複合体成分を接触させる工程；
該Ｂ細胞の活性化および／または増殖を測定する工程；ならびに
該化合物ありの該Ｂ細胞の活性化および／または増殖が、該化合物なしの該Ｂ細胞の活性化および／または増殖と比較して減少される場合に、免疫複合体の形成またはＴｏｌｌ様レセプターへの結合のインヒビターとして、スクリーニングされる該化合物を同定する工程
を包含する、方法。
【請求項１４】
前記Ｂ細胞の活性化を測定する工程が、ＣＤ８０、ＣＤ８６およびＭＨＣクラスＩＩから選択される同時刺激分子の該Ｂ細胞上のアップレギュレートされた発現を測定する工程を包含する、請求項１３に記載の方法。
【請求項１５】
前記化合物ありの前記Ｂ細胞の活性化および／または増殖が、該化合物なしの該Ｂ細胞の活性化および／または増殖と比較して少なくとも５０％減少される、請求項１３に記載の方法。
【請求項１６】
前記免疫複合体成分が自己抗体および自己抗原を含む、請求項１３に記載の方法。
【請求項１７】
前記Ｔｏｌｌ様レセプターがＴＬＲ９である、請求項１に記載の化合物、または、請求項７、９もしくは１３のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１８】
前記Ｔｏｌｌ様レセプターがＴＬＲ３である、請求項１に記載の化合物、または、請求項７、９もしくは１３のいずれか１項に記載の方法。
【手続補正書】
【提出日】平成17年9月5日(2005.9.5)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記の式を含む誘導化大環状化合物：
【化１】
2005501920.tif 000001
（式中、Mは、分子骨格の単環式または多環式大環状成分であり、各環中に少なくとも12個の原子を含有し；
Lは、Mに共有結合した置換または非置換の炭素鎖リンカーであり、該リンカー上の水素原子に対して置換されたヘテロ原子を含む脂肪族、芳香族または複素環式リンカーからなる群から選ばれた構造中に少なくとも１個の炭素原子を含み；
Rは、支持基体に共有結合し得るかあるいは固形支持基体に共有結合し得る官能性成分に転換し得る末端官能性成分であり；
XおよびYは、プロトン、脂肪族基、芳香族基からなる群から選ばれた成分であり、適宜、酸素、窒素、イオウまたはリンヘテロ原子からなる群から選ばれた、該成分中の水素原子に対して置換されたヘテロ原子を含み；
Sは、イオウである)。
【請求項２】
Mが、クラウンエーテル類、クリプタンド類、スフェランド類、クリプタヘミスフェランド類、キャビタンド類、カリキサレン類、レゾルシノレン類、シクロデクストリン類およびポルフィリン類からなる群から選ばれる、請求項１記載の誘導化大環状化合物。
【請求項３】
Mがクリプタンドである、請求項１記載の誘導化大環状化合物。
【請求項４】
Rが、プロトン、またはアミン類、エポキシド類、アルデヒド類、ケトン類、アルコール類、フェノール類、チオール類、カルボン酸類、チオカルボン酸類、カルボン酸およびチオカルボン酸類のアミドおよびエステル類、リン酸およびホスホン酸類、スルホン酸類のエステル類、アシルハライド類、アルキルおよびアリールハライド類、活性化カルボン酸類、および重合性 -C=C または -C≡C基からなる群から選ばれた化合物から誘導された成分である、請求項１記載の誘導化大環状化合物。
【請求項５】
Rがスチレン系成分である、請求項１記載の誘導化大環状化合物。
【請求項６】
Rが窒素ヘテロ原子を含む、請求項１記載の誘導化大環状化合物。
【請求項７】
支持基体Zに直接またはRを介して間接的に共有結合させた、請求項１記載の誘導化大環状化合物。
【請求項８】
下記の式を有する、支持基体Zに共有結合させた誘導化大環状化合物を含む組成物：
【化２】
2005501920.tif 000002
（式中、Mは、分子骨格の単環式または多環式大環状成分であり、各環中に少なくとも12個の原子を含有し；
Lは、Mに共有結合した置換または非置換の炭素鎖リンカーであり、該リンカー上の水素原子に対して置換されたヘテロ原子を含む脂肪族、芳香族または複素環式リンカーからなる群から選ばれた構造中に少なくとも１個の炭素原子を含み；
R1は、イオウ原子Sと支持基体Z間の共有リンカーであって置換または非置換の炭素鎖リンカーを含み、該リンカー上の水素原子に対して置換されたヘテロ原子を含む脂肪族、芳香族または複素環式リンカーからなる群から選ばれた構造中に少なくとも１個の炭素原子を含み；
XおよびYは、プロトン、脂肪族基、芳香族基からなる群から選ばれた成分であり、適宜、酸素、窒素、イオウまたはリンヘテロ原子からなる群から選ばれた、該成分中の水素原子に対して置換されたヘテロ原子を含み；
Sは、イオウである)。
【請求項９】
前記ヘテロ原子が、酸素、窒素、イオウまたはリンからなる群から選ばれる、請求項８記載の支持基体Zに共有結合させた誘導化大環状化合物を含む組成物。
【請求項１０】
前記大環状体がイオン結合性クリプタンドである、請求項８記載の組成物。
【請求項１１】
下記の式を有する誘導化大環状化合物：
【化３】
2005501920.tif 000003
（式中、Mは、分子骨格の単環式または多環式大環状成分であり、各環中に少なくとも12個の原子を含有し；
Lは、Mに共有結合した置換または非置換の炭素鎖リンカーであり、該リンカー上の水素原子に対して置換され、酸素、窒素、イオウまたはリンからなる群から選ばれたヘテロ原子を適宜含む脂肪族、芳香族または複素環式リンカーからなる群から選ばれた構造中に少なくとも１個の炭素原子を含み；
Rは、基体に共有結合し得るかあるいは基体に共有結合し得る官能性成分に転換し得る末端官能性成分であり；
XおよびYは、プロトン、脂肪族基、芳香族基からなる群から選ばれた成分であり、適宜、酸素、窒素、イオウまたはリンヘテロ原子からなる群から選ばれた、該成分中の水素原子に対して置換されたヘテロ原子を含み；
Sは、イオウである)
の調製方法において、
下記の式：
【化４】
2005501920.tif 000004
(式中、Uは、二重または三重結合である)
の中間体化合物をHSRとフリーラジカル活性化条件下に反応させて前記誘導化大環状体を生成させることを特徴とする前記調製方法。
【請求項１２】
Mが、クラウンエーテル類、クリプタンド類、スフェランド類、クリプタヘミスフェランド類、キャビタンド類、カリキサレン類、レゾルシノレン類、シクロデクストリン類およびポルフィリン類からなる群から選ばれる、請求項１１記載の方法。
【請求項１３】
Rが、プロトン、またはアミン類、エポキシド類、アルデヒド類、ケトン類、アルコール類、フェノール類、チオール類、カルボン酸類、チオカルボン酸類、カルボン酸およびチオカルボン酸類のアミドおよびエステル類、リン酸およびホスホン酸類、スルホン酸類のエステル類、アシルハライド類、アルキルおよびアリールハライド類、活性化カルボン酸類、および重合性 -C=Cまたは -C≡C基からなる群から選ばれた化合物から誘導された成分である、請求項１１記載の方法。
【請求項１４】
前記誘導化大環状体を支持基体Zに直接または間接的に共有結合させる、請求項１１記載の方法。
【手続補正書】
【提出日】平成17年8月24日(2005.8.24)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００３７
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００３７】
実施例II
水中（１l）硝酸銀（１．５８g）の溶液二つを研究室にて室温で作製した。第１番目には、アルギン酸塩トウ（１００g）を非常にゆっくりとした態様で、即ち全てを浸すのに約３０秒を要し、添加した。第２番目には、類似量のアルギン酸塩トウを加えたが、この時間は５秒未満であった。