【手続補正書】
【提出日】平成17年11月28日(2005.11.28)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
白血球の移動を阻害する方法であって、in vitro またはex vivoで白血球をフッ化N−アセチルグルコサミンと接触させる工程を含むことを特徴とする方法。
【請求項２】
前記N−アセチルグルコサミンが、２−アセトアミド−２−デオキシ−１，３，６−トリ−Ｏ−アセチル−４−デオキシ−４−フルオロ−Ｄ−グルコピラノースまたは２−アセトアミド−２−デオキシ−１，４，６−トリ−Ｏ−アセチル−３−デオキシ−３−フルオロ−Ｄ−グルコピラノースであることを特徴とする請求項１記載の方法。
【請求項３】
前記白血球がリンパ性細胞であることを特徴とする請求項１記載の方法。
【請求項４】
前記リンパ性細胞がＴ細胞であることを特徴とする請求項３記載の方法。
【請求項５】
前記Ｔ細胞がTh1細胞であることを特徴とする請求項４記載の方法。
【請求項６】
前記白血球が白血病性細胞であることを特徴とする請求項１記載の方法。
【請求項７】
前記白血球がリンパ腫であることを特徴とする請求項６記載の方法。
【請求項８】
前記リンパ腫が皮膚リンパ腫であることを特徴とする請求項７記載の方法。
【請求項９】
前記N−アセチルグルコサミンが0.05mM〜0.5mMの濃度で存在することを特徴とする請求項１記載の方法。
【請求項１０】
細胞増殖を阻害する方法であって、in vitro またはex vivoで細胞をフッ化N−アセチルグルコサミンと接触させる工程を含むことを特徴とする方法。
【請求項１１】
前記細胞が造血性細胞であることを特徴とする請求項１０記載の方法。
【請求項１２】
前記造血性細胞が造血前駆細胞であることを特徴とする請求項１１記載の方法。
【請求項１３】
前記細胞が白血球であることを特徴とする請求項１０記載の方法。
【請求項１４】
前記白血球が白血病性細胞であることを特徴とする請求項１０記載の方法。
【請求項１５】
前記細胞をさらに化学療法剤と接触させることを特徴とする請求項１０記載の方法。
【請求項１６】
前記化学療法剤が、ダウノルビシン（DNR）、シタラビン（ara-C）、イダルビシン、チオグアニン、エトポシドおよびミトキサントロンを含む群から選択されることを特徴とする請求項１５記載の方法。
【請求項１７】
細胞分化を調節する方法であって、in vitro またはex vivoで細胞をフッ化N−アセチルグルコサミンと接触させる工程を含むことを特徴とする方法。
【請求項１８】
前記細胞が造血性細胞であることを特徴とする請求項１７記載の方法。
【請求項１９】
前記造血性細胞が造血前駆細胞であることを特徴とする請求項１８記載の方法。
【請求項２０】
造血性細胞の移動を阻害する方法であって、in vitro またはex vivoで造血性細胞をフッ化N−アセチルグルコサミンと接触させる工程を含むことを特徴とする方法。
【請求項２１】
前記造血性細胞が造血前駆細胞であることを特徴とする請求項２０記載の方法。
【請求項２２】
細胞上の糖タンパク質上に存在するHECA-452エピトープの量を減少させる方法であって、in vitro またはex vivoで細胞をフッ化N−アセチルグルコサミンと接触させる工程を含むことを特徴とする方法。
【請求項２３】
前記糖タンパク質がPSGL-1またはCD44であることを特徴とする請求項２２記載の方法。
【請求項２４】
フッ化N−アセチルグルコサミン存在下における細胞上の前記糖タンパク質の量は、フッ化N−アセチルグルコサミン不在下と比較した場合に、その差が10％未満であることを特徴とする請求項２２記載の方法。
【請求項２５】
フッ化N−アセチルグルコサミン存在下における細胞上の前記糖タンパク質の量は、フッ化N−アセチルグルコサミン不在下と比較した場合に、その差が５％未満であることを特徴とする請求項２２記載の方法。
【請求項２６】
フッ化N−アセチルグルコサミン存在下における細胞上の前記糖タンパク質の量は、フッ化N−アセチルグルコサミン不在と比較した場合に、その差が１％未満であることを特徴とする請求項２２記載の方法。
【請求項２７】
前記細胞が、白血球、腫瘍細胞または造血前駆細胞であることを特徴とする請求項２２記載の方法。
【請求項２８】
フッ化N−アセチルグルコサミンを含有する、患者の組織の炎症を阻害するための組成物。
【請求項２９】
前記組織が皮膚組織であることを特徴とする請求項２８記載の組成物。
【請求項３０】
前記炎症が慢性的炎症であることを特徴とする請求項２８記載の組成物。
【請求項３１】
前記慢性的炎症がDTHであることを特徴とする請求項３０記載の組成物。
【請求項３２】
前記炎症が急性炎症であることを特徴とする請求項２８記載の組成物。
【請求項３３】
前記炎症が皮膚の炎症であることを特徴とする請求項２８記載の組成物。
【請求項３４】
前記炎症が乾癬であることを特徴とする請求項２８記載の組成物。
【請求項３５】
前記患者が、炎症性腸疾患、大腸炎またはクローン病を患っている、または発症のリスクを有することを特徴とする請求項２８記載の組成物。
【請求項３６】
抗炎症性化合物と併用されることを特徴とする請求項２８記載の組成物。
【請求項３７】
前記抗炎症性化合物が、アスピリン、イブプロフェン、ナプロキセンナトリウム（Aleve）、セレコキシブ、プレドニゾン、プレドニゾロンおよびデキサメタゾンを含む群から選択されることを特徴とする請求項３６記載の組成物。
【請求項３８】
炎症の発症前に投与されることを特徴とする請求項２８記載の組成物。
【請求項３９】
炎症の発症中に投与されることを特徴とする請求項２８記載の組成物。
【請求項４０】
腹膜内、皮下、鼻内、静脈内、経口、局所および経皮送達を含む群から選択される経路で投与されることを特徴とする請求項２８記載の組成物。
【請求項４１】
前記フッ化N−アセチルグルコサミンの投与量が50mg／kg未満であることを特徴とする請求項２８記載の組成物。
【請求項４２】
フッ化N−アセチルグルコサミンを合成する方法であって、ベンジル−２−アセトアミド−３−O−ベンジル−４，６−ベンジリデン−２−デオキシ−D−グルコピラノシドからベンジルアセトアミド−２−デオキシ−３，６−ジ−O−ベンジル−２−デオキシ−D−グルコピラノシドを合成する中間工程を含み、（i）適切な条件下において、ベンジル−２−アセトアミド−３−O−ベンジル−４，６−ベンジリデン−２−デオキシ−D−グルコピラノシドを加水分解してベンジル−２−アセトアミド−３−O−ベンジル−２−デオキシ−D−グルコピラノシドを合成し；（ii）ベンジル−２−アセトアミド−３−O−ベンジル−２−デオキシ−D−グルコピラノシドをスズ化合物と反応させ、ベンジル−２−アセトアミド−３−O−ベンジル−２−デオキシ−D−グルコピラノシドを含むスズ錯体を形成し；さらに、（iii）適切な条件下において、該スズ錯体をベンジル化剤と反応させてベンジル−２−アセトアミド−３−O−ベンジル−３，６−ジ−O−ベンジル−２−デオキシ−D−グルコピラノシドを合成することを特徴とする方法。
【請求項４３】
スズ化合物がビス（トリブチルスズ）オキシドであることを特徴とする請求項４２記載の方法。
【請求項４４】
ベンジル化剤が臭化ベンジルであることを特徴とする請求項４２記載の方法。
【請求項４５】
下記の構造式（I）を有する化合物（I）を調製する方法であって、
【化１】
2005532310.tif 000001
適切な条件下において、N−アセチル−D−グルコサミンをベンジル化剤と反応させることによって下記の構造式（II）を有する化合物（II）を合成し、
【化２】
2005532310.tif 000002
適切な条件下において、前記化合物（II）をベンズアルデヒドと反応させることによって下記の構造式（III）を有する化合物（III）を合成し、
【化３】
2005532310.tif 000003
適切な条件下において、前記化合物（III）をベンジル化剤と反応させることによって下記の構造式（IV）を有する化合物（IV）を合成し、
【化４】
2005532310.tif 000004
適切な条件下において、前記化合物（IV）を加水分解剤と反応させて下記の構造式（V）を有する化合物（V）を合成し、
【化５】
2005532310.tif 000005
前記化合物（V）をスズ化合物と反応させることによって該化合物（V）を含むスズ錯体を生成し、さらに、適切な条件下において、該スズ錯体をベンジル化剤と反応させることによって前記化合物（I）を合成する、各工程を含むことを特徴とする方法。