【手続補正書】
【提出日】平成17年12月6日(2005.12.6)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式：
【化１】
2005516952.tif 000001
［式中、
R1は、−CN、−CONR13R14、−SO2NR13R14、−(CH2)t−R21、
【化２】
2005516952.tif 000002
であり；
R21は、
【化３】
2005516952.tif 000003
であり；
ここで、R13、R14、R22およびR23はそれぞれ、水素またはC1−6アルキル、あるいはR13およびR14はそれらが結合する窒素原子と一緒になって、１または２個のC1−6アルキル基で必要に応じて置換されるモルホリノ、ピロリジノまたはピペリジニル環を形成し；
R13’およびR24はそれぞれ独立して、水素、C1−6アルキル、C1−6アルコキシ、カルボキシ、ヒドロキシ、シアノ、ハロ、トリフルオロメチル、ニトロ、アミノ、C1−6アシルアミノ、C1−6アルキルチオ、フェニルまたはフェノキシから選ばれ；
Aは、OまたはS；
tは0、1または2；
rは0、1、2または3；
vは0、1または2；
R2は、水素、C1−6アルキル、C1−6アルコキシまたはハロ；
R3、R4、R5、R6、R7およびR8はそれぞれ、水素またはC1−6アルキル；
R9、R10、R11およびR12はそれぞれ、水素、C1−6アルキルまたは−(CH2)q−OR20（ここで、R20は、C1−6アルキル）；
nは1または2；
pは0、1または2；
qは1または2；
【化４】
2005516952.tif 000004
は、
【化５】
2005516952.tif 000005
であり；
R25は、水素またはC1−6アルキル；
−X−Y−は、
【化６】
2005516952.tif 000006
；
ここで、Zは、
【化７】
2005516952.tif 000007
であり；
ここで、−T−は、−CH2−、−O−、−S−、−C(O)−または−CH＝CH−；mおよびsはそれぞれ、0または1；
R15およびR19はそれぞれ、水素、ハロ、C1−6アルキルまたはC1−6アルコキシ、カルボキシ−C1−6アルキル、シアノ、ハロゲン、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ニトロ、アミノ、C1−C6アシルアミノまたはC1−C6アルキルチオ；R17は、水素またはC1−6アルキル；および
Qは、水素、ハロ、ニトリル、カルボキシ−C1−6アルキル、ヒドロキシ、C1−6アルキルまたはC1−6アルコキシである；
ただし：
−T−が、−CH2−、−O−、−S−または−C(O)−である場合、(m＋s)は1または2である］
で示される化合物およびその医薬的に許容しうる塩。
【請求項２】
【化８】
2005516952.tif 000008
である請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
R25が、水素である請求項１または２に記載の化合物。
【請求項４】
nが2である請求項１〜３のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項５】
nが3である請求項１〜３のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項６】
R2が、水素またはC1−6アルキルである請求項１〜５のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項７】
R2が、水素である請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
R3、R4、R5、R6、R7およびR8がそれぞれ、水素である請求項１〜５のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項９】
pが1である請求項１〜８のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項１０】
pが2である請求項１〜８のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項１１】
−X−Y−が、
【化９】
2005516952.tif 000009
である請求項１〜１０のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項１２】
R9、R10、R11およびR12のうちの１つがC1−6アルキルであり、R9、R10、R11およびR12の残りのそれぞれが水素である請求項１〜１１のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項１３】
−X−Y−が、
【化１０】
2005516952.tif 000010
である請求項１〜１０のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項１４】
Qが、水素である請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】
R9、R10、R11およびR12が、水素である請求項１３または１４に記載の化合物。
【請求項１６】
R1が、−CONR13R14である請求項１〜１５のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項１７】
R13およびR14のそれぞれが、水素またはC1−C6アルキルである請求項１６に記載の化合物。
【請求項１８】
R13およびR14のそれぞれが、水素である請求項１７に記載の化合物。
【請求項１９】
R1が、−(CH2)t−R21である請求項１〜１５のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項２０】
tが1である請求項１９に記載の化合物。
【請求項２１】
tが0である請求項１９に記載の化合物。
【請求項２２】
R1が−CONR13R14であり、Zが(xxi)である請求項１〜１５のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項２３】
−T−が−CH2−であり、(m＋s)が1である請求項２２に記載の化合物。
【請求項２４】
−T−が−CH＝CH−であり、(m＋s)が0である請求項２２に記載の化合物。
【請求項２５】
−T−が−C(O)−であり、(m＋s)が1である請求項２２に記載の化合物。
【請求項２６】
−T−が−O−であり、mが1およびsが1である請求項２２に記載の化合物。
【請求項２７】
−T−が−S−であり、mが1およびsが1である請求項２２に記載の化合物。
【請求項２８】
R1が−(CH2)t−R21であり、Zが(xi)である請求項１〜１５のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項２９】
−T−が−CH2−であり、(m＋s)が1である請求項２８に記載の化合物。
【請求項３０】
式(Ｉd)：
【化１１】
2005516952.tif 000011
［式中、−X−Y−、R1〜R12、nおよびpは、但し書きも含めて、請求項１に記載の式(Ｉ)の化合物と同意義であり；
R9およびR10基の定義は相異し、R9基は、Cahn−Ingold−Prelogの順位規則にしたがい、R10に優先し；および
−W−は、−CH2−、−O−または−S−である］
で示される請求項１に記載の化合物またはその医薬的に許容しうる塩。
【請求項３１】
R9がC1−6アルキルであり、R10、R11およびR12が水素である請求項３０に記載の化合物。
【請求項３２】
化合物：(1S)−1−[2−[(2R)−4−(1,2−ジヒドロ−5−アセナフチレニル)−2−メチルピペラジニル]エチル]−3,4−ジヒドロ−1H−2−ベンゾピラン−6−カルボキサミドまたはその医薬的に許容しうる塩。
【請求項３３】
医薬的に許容しうる塩が、フマル酸塩である請求項３２に記載の化合物。
【請求項３４】
請求項１〜３３のいずれか１つに記載の式(Ｉ)の化合物またはその医薬的に許容しうる塩、および医薬的に許容しうる希釈剤または担体を含む医薬組成物。
【請求項３５】
医薬として使用するための請求項１〜３３のいずれか１つに記載の式(Ｉ)の化合物またはその医薬的に許容しうる塩。
【請求項３６】
哺乳動物におけるセロトニン機能不全に関連する疾患の治療において使用するための請求項１〜３３のいずれか１つに記載の式(Ｉ)の化合物またはその医薬的に許容しうる塩。
【請求項３７】
哺乳動物における中枢神経系の疾患の治療において使用するための請求項１〜３３のいずれか１つに記載の式(Ｉ)の化合物またはその医薬的に許容しうる塩。
【請求項３８】
哺乳動物におけるセロトニン機能不全に関連する疾患の治療のための薬剤の製造における、請求項１〜３３のいずれか１つに記載の式(Ｉ)の化合物またはその医薬的に許容しうる塩の使用。
【請求項３９】
哺乳動物における中枢神経系の疾患の治療のための薬剤の製造における、請求項１〜３３のいずれか１つに記載の式(Ｉ)の化合物またはその医薬的に許容しうる塩の使用。
【請求項４０】
請求項１〜３３のいずれか１つに記載の式(Ｉ)の化合物またはその医薬的に許容しうる塩を含む、中枢神経系の疾患を患っているか、または罹りやすいヒトを含む動物の治療のための医薬組成物。