【手続補正書】
【提出日】平成17年10月20日(2005.10.20)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
2005515172.tif 000001
［式中：
Ａは、ＯＲ１、ＮＲ１Ｒ２またはＲ１であり、ここに、Ｒ１およびＲ２は、独立して、水素、Ｃ１−６アルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキルおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択されるか；あるいは、Ｒ１およびＲ２は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、５または６員の飽和サイクリック基を形成し；
ＢはＣ（Ｏ）Ｒ３であり、ここに、Ｒ３は、アリールおよびヘテロアリールからなる群から選択され；
Ｃは、Ｃ１−６アルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロサイクリルであり；
Ｄは、各々独立してＲ４およびＲ５により置換されていてもよい３個またはそれ以上の炭素原子、および水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｒ３、ＳＯ２Ｒ３、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキルまたはヘテロアリールアルキルにより置換されていてもよいＮ；Ｏ；および１または２個の酸素原子により置換されていてもよいＳから独立して選択される、１〜３個のヘテロ原子を含む、飽和または不飽和の６員ヘテロサイクリック環であり；ここに、該６員環は、いずれの環内炭素原子で結合していてもよく、５または６員のカルボサイクリックまたはヘテロサイクリック環に縮合していてもよく、これは、それ自体、非縮合炭素原子上で、Ｃ１−６アルキル、ハロ、ＯＲ８、Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、Ｃ（Ｏ）Ｒ３、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２Ｒ３、ＮＲ６Ｒ７、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ３、ＮＨＣＯ２Ｒ３、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、ＳＯ２ＮＲ１Ｒ２、ＳＯ２Ｒ３、ニトロ、シアノ、オキソ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロサイクリルにより置換されていてもよく；
Ｒ４およびＲ５は、独立して、水素、Ｃ１−６アルキル、ハロ、ＯＲ８、Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、Ｃ（Ｏ）Ｒ３、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２Ｒ３、ＮＲ６Ｒ７、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ３、ＮＨＣＯ２Ｒ３、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、ＳＯ２ＮＲ１Ｒ２、ＳＯ２Ｒ３、ニトロ、オキソ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロサイクリルからなる群から選択され；
Ｒ６およびＲ７は、独立して、水素、Ｃ１−６アルキル、アリールおよびヘテロアリールから選択され；
Ｒ８は、水素、Ｃ１−６アルキル、アリールアルキルまたはヘテロアリールアルキルであり；
Ｅは、水素またはＣ１−６アルキルであり；
Ｆは、水素、Ｃ１−６アルキル、アリールまたはヘテロアリールであり；
Ｇは、水素、Ｃ１−６アルキル、ヘテロサイクリルアルキル、アリールアルキルまたはヘテロアリールアルキルである：
ただし、ＡがＯＲ１である場合、Ｒ１はｔｅｒｔ−ブチル以外である］
で示される化合物またはその塩、溶媒和物もしくはエステル。
【請求項２】
ＢがＣ（Ｏ）Ｒ３であり、Ｒ３が、ｔｅｒｔ−ブチルによりパラ位で置換されており、さらに、メチル、エチル、メトキシ、エトキシまたはハロにより置換されていてもよい、請求項１記載の式（Ｉ）で示される化合物。
【請求項３】
ＢがＣ（Ｏ）Ｒ３であり、Ｒ３が、ｔｅｒｔ−ブチルによりパラ位で置換されており、さらに、メチル、エチル、メトキシ、エトキシまたはハロによりメタ位で置換されていてもよい、請求項１または２記載の式（Ｉ）で示される化合物。
【請求項４】
ＣがＣ１−６アルキル、アリールおよびヘテロアリールからなる群から選択される、前記請求項いずれか１項記載の式（Ｉ）で示される化合物。
【請求項５】
Ｄが、ピリジル、ピラニル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピラジニル、２Ｈ−１，２−オキサジニル、２Ｈ−１，３−オキサジニル、２Ｈ−１，４−オキサジニル、２Ｈ−１，２−チアジニル、２Ｈ−１，３−チアジニル、２Ｈ−１，４−チアジニル、１，２，３−トリアジニル、１，２，４−トリアジニル、１，３，５−トリアジニル、２Ｈ−１，２，４−オキサジアジニル、２Ｈ−１，２，５−オキサジアジニル、２Ｈ−１，３，４−オキサジアジニル、２Ｈ−１，３，４−オキサジアジニル、２Ｈ−１，３，５−オキサジアジニル、２Ｈ−１，２，４−チアジアジニル、２Ｈ−１，２，６−チアジアジニル、２Ｈ−１，３，４−チアジアジニル、２Ｈ−１，３，５−チアジアジニル、１，４，２−ジオキサジニル、４Ｈ−１，３，５−ジチアジニル、１，４，２−ジチアジニルおよび部分的または完全に飽和したその誘導体からなる群（ｉ）（これらは各々、適当な場合、炭素原子上で、Ｒ４およびＲ５により、窒素原子上で、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｒ３、ＳＯ２Ｒ３、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキルまたはヘテロアリールアルキルにより、硫黄原子上で、１または２個の酸素原子により置換されていてもよく；これらは各々、２つの隣接環炭素原子を介して、飽和または不飽和の５または６員のカルボサイクリックまたはヘテロサイクリック環に縮合していてもよく、これらは、それ自体、非縮合炭素原子上で、Ｃ１−６アルキル、ハロ、ＯＲ８、Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、Ｃ（Ｏ）Ｒ３、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２Ｒ３、ＮＲ６Ｒ７、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ３、ＮＨＣＯ２Ｒ３、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、ＳＯ２ＮＲ１Ｒ２、ＳＯ２Ｒ３、ニトロ、シアノ、オキソ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロサイクリルにより置換されていてもよい）から選択される、前記請求項いずれか１項記載の式（Ｉ）で示される化合物。
【請求項６】
Ｄが、トリフルオロメチルまたはシアノにより置換されていてもよいピリジル；ピリミジニル；メチルにより置換されていてもよいピラジニル；メチルにより置換されていてもよいピリダジニル；またはキノキサリニルである、前記請求項いずれか１項記載の式（Ｉ）で示される化合物。
【請求項７】
Ｇが、Ｃ１−６アルキル、ベンジル、ピリジニルメチル、Ｎ−メチルアミノカルボニルメチルまたはアミノカルボニルメチルである、前記請求項いずれか１項記載の式（Ｉ）で示される化合物。
【請求項８】
ｒｅｌ−（２Ｓ，４Ｓ，５Ｒ）−１−（４−ｔｅｒｔ−ブチルベンゾイル）−２−イソブチル−４−（ピラジン−２−イル）−５−（１，３−チアゾール−２−イル）ピロリジン−２−カルボン酸；
ｒｅｌ−（２Ｓ，４Ｓ，５Ｒ）−１−（４−ｔｅｒｔ−ブチルベンゾイル）−２−イソブチル−４−（５−メチル−ピラジン−２−イル）−５−（１，３−チアゾール−２−イル）ピロリジン−２−カルボン酸；
ｒｅｌ−（２Ｓ，４Ｓ，５Ｒ）−１−（４−ｔｅｒｔ−ブチルベンゾイル）−２−イソブチル−４−（ピリジン−２−イル）−５−（１，３−チアゾール−２−イル）ピロリジン−２−カルボン酸；
ｒｅｌ−（２Ｓ，４Ｒ，５Ｒ）−１−（４−ｔｅｒｔ−ブチルベンゾイル）−２−イソブチル−４−（ピリジン−４−イル）−５−（１，３−チアゾール−２−イル）ピロリジン−２−カルボン酸；
ｒｅｌ−（２Ｓ，４Ｓ，５Ｒ）−１−（４−ｔｅｒｔ−ブチルベンゾイル）−２−イソブチル−４−（ピリミジン−５−イル）−５−（１，３−チアゾール−２−イル）ピロリジン−２−カルボン酸；
ｒｅｌ−（２Ｓ，４Ｓ，５Ｒ）−１−（４−ｔｅｒｔ−ブチルベンゾイル）−２−イソブチル−４−（６−メチル−ピリダジン−２−イル）−５−（１，３−チアゾール−２−イル）ピロリジン−２−カルボン酸；
ｒｅｌ−（２Ｓ，４Ｓ，５Ｒ）−１−（４−ｔｅｒｔ−ブチルベンゾイル）−２−イソブチル−４−（ピラジン−２−イル）−５−（ピリジン−２−イル）ピロリジン−２−カルボン酸；
ｒｅｌ−（２Ｓ，４Ｓ，５Ｒ）−１−（３−ブロモ−４−ｔｅｒｔ−ブチルベンゾイル）−２−イソブチル−４−（ピラジン−２−イル）−５−（ピリジン−２−イル）ピロリジン−２−カルボン酸；
ｒｅｌ−（２Ｓ，４Ｓ，５Ｒ）−１−（３−ブロモ−４−ｔｅｒｔ−ブチルベンゾイル）−２−イソブチル−４−（ピラジン−２−イル）−５−（１，３−チアゾール−２−イル）ピロリジン−２−カルボン酸；
ｒｅｌ−（２Ｓ，４Ｓ，５Ｒ）−１−（３−ブロモ−４−ｔｅｒｔ−ブチルベンゾイル）−２−イソブチル−４−（５−メチル−ピラジン−２−イル）−５−（１，３−チアゾール−２−イル）ピロリジン−２−カルボン酸；
ｒｅｌ−（２Ｓ，４Ｓ，５Ｒ）−１−（３−ブロモ−４−ｔｅｒｔ−ブチルベンゾイル）−２−イソブチル−４−（ピリダジン−３−イル）−５−（１，３−チアゾール−２−イル）ピロリジン−２−カルボン酸；
ｒｅｌ−（２Ｓ，４Ｓ，５Ｒ）−１−（４−ｔｅｒｔ−ブチルベンゾイル）−２−イソブチル−４−（ピラジン−２−イル）−５−（１，３−ベンゾチアゾール−２−イル）ピロリジン−２−カルボン酸；
ｒｅｌ−（２Ｓ，４Ｓ，５Ｒ）−１−（３−ブロモ−４−ｔｅｒｔ−ブチルベンゾイル）−２−イソブチル−４−（ピラジン−２−イル）−５−（１，３−ベンゾチアゾール−２−イル）ピロリジン−２−カルボン酸；
ｒｅｌ−（２Ｓ，４Ｓ，５Ｒ）−１−（４−ｔｅｒｔ−ブチル−３−クロロベンゾイル）−２−イソブチル−４−（ピラジン−２−イル）−５−（１，３−チアゾール−２−イル）ピロリジン−２−カルボン酸；
ｒｅｌ−（２Ｓ，４Ｓ，５Ｒ）−１−（４−ｔｅｒｔ−ブチル−３−メトキシベンゾイル）−２−イソブチル−４−（ピラジン−２−イル）−５−（１，３−チアゾール−２−イル）ピロリジン−２−カルボン酸；
ｒｅｌ−（２Ｓ，４Ｓ，５Ｒ）−１−（３−ブロモ−４−ｔｅｒｔ−ブチルベンゾイル）−２−イソブチル−４−（ピラジン−２−イル）−５−（ピリジン−２−イル）ピロリジン−２−カルボキサミド；
ｒｅｌ−（２Ｓ，４Ｓ，５Ｒ）−１−（４−ｔｅｒｔ−ブチルベンゾイル）−２−イソブチル−４−（キノキサリン−２−イル）−５−（１，３−チアゾール−２−イル）ピロリジン−２−カルボン酸；
ｒｅｌ−（２Ｓ，４Ｓ，５Ｒ）−１−（４−ｔｅｒｔ−ブチルベンゾイル）−２−イソブチル−４−（４−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−５−（１，３−チアゾール−２−イル）ピロリジン−２−カルボン酸；
ｒｅｌ−（２Ｓ，４Ｓ，５Ｒ）−１−（４−ｔｅｒｔ−ブチル−３−メチルベンゾイル）−２−イソブチル−４−（ピラジン−２−イル）−５−（１，３−チアゾール−２−イル）ピロリジン−２−カルボン酸；
ｒｅｌ−（２Ｓ，４Ｓ，５Ｒ）−１−（３−ブロモ−４−ｔｅｒｔ−ブチルベンゾイル）−２−イソブチル−４−（ピラジン−２−イル）−５−（１，３−チアゾール−２−イル）ピロリジン−２−カルボキサミド；
ｒｅｌ−（２Ｓ，４Ｓ，５Ｒ）−１−（４−ｔｅｒｔ−ブチル−３−メトキシベンゾイル）−２−イソブチル−４−（ピラジン−２−イル）−５−（ピリジン−２−イル）ピロリジン−２−カルボン酸；
ｒｅｌ−（２Ｓ，４Ｓ，５Ｒ）−１−（４−ｔｅｒｔ−ブチルベンゾイル）−２−イソブチル−４−（ピラジン−２−イル）−５−（２−クロロ−１，３−チアゾール−５−イル）ピロリジン−２−カルボン酸；
ｒｅｌ−（２Ｓ，４Ｓ，５Ｒ）−１−（４−ｔｅｒｔ−ブチル−３−クロロベンゾイル）−２−イソブチル−４−（ピラジン−２−イル）−５−（ピリジン−２−イル）ピロリジン−２−カルボン酸；
ｒｅｌ−（２Ｓ，４Ｓ，５Ｒ）−１−（４−ｔｅｒｔ−ブチル−３−メトキシベンゾイル）−２−イソブチル−４−（ピラジン−２−イル）−５−（２−クロロ−１，３−チアゾール−５−イル）ピロリジン−２−カルボン酸；
ｒｅｌ−（２Ｓ，４Ｓ，５Ｒ）−１−（４−ｔｅｒｔ−ブチルベンゾイル）−２−イソブチル−４−（６−メチル−ピラジン−２−イル）−５−（１，３−チアゾール−２−イル）ピロリジン−２−カルボン酸；
ｒｅｌ−（２Ｓ，４Ｓ，５Ｒ）−１−（４−ｔｅｒｔ−ブチル−３−メトキシベンゾイル）−２−イソブチル−４−（ピラジン−２−イル）−５−フェニル−ピロリジン−２−カルボン酸；
ｒｅｌ−（２Ｓ，４Ｓ，５Ｒ）−１−（４−ｔｅｒｔ−ブチルベンゾイル）−２−イソブチル−４−（ピラジン−２−イル）−５−フェニル−ピロリジン−２−カルボン酸；
ｒｅｌ−（２Ｓ，４Ｓ，５Ｓ）−１−（４−ｔｅｒｔ−ブチル−３−メトキシベンゾイル）−２−イソブチル−４−（ピラジン−２−イル）−５−メチル−ピロリジン−２−カルボン酸；
ｒｅｌ−（２Ｓ，４Ｓ，５Ｒ）−１−（４−ｔｅｒｔ−ブチル−３−メトキシベンゾイル）−２−イソブチル−４−（ピラジン−２−イル）−５−（ピリジン−３−イル）−ピロリジン−２−カルボン酸；
ｒｅｌ−（２Ｓ，４Ｓ，５Ｒ）−１−（４−ｔｅｒｔ−ブチル−３−メトキシベンゾイル）−２−イソブチル−４−（ピラジン−２−イル）−５−（チエン−２−イル）ピロリジン−２−カルボン酸；
ｒｅｌ−（２Ｓ，４Ｓ，５Ｒ）−１−（４−ｔｅｒｔ−ブチルベンゾイル）−２−イソブチル−４−（ピラジン−２−イル）−５−（１，３−チアゾール−４−イル）ピロリジン−２−カルボン酸；
ｒｅｌ−（２Ｓ，４Ｓ，５Ｒ）−１−（４−ｔｅｒｔ−ブチル−３−メトキシベンゾイル）−２−イソブチル−４−（ピラジン−２−イル）−５−（２−ジメチルアミノ−１，３−チアゾール−４−イル）ピロリジン−２−カルボン酸；
ｒｅｌ−（２Ｓ，４Ｓ，５Ｒ）−１−（４−ｔｅｒｔ−ブチル−３−メトキシベンゾイル）−２−イソブチル−４−（ピラジン−２−イル）−５−（チアゾール−４−イル）ピロリジン−２−カルボン酸；
ｒｅｌ−（２Ｓ，４Ｓ，５Ｒ）−１−（４−ｔｅｒｔ−ブチルベンゾイル）−２−イソブチル−４−（ピラジン−２−イル）−５−（ピリジン−３−イル）−ピロリジン−２−カルボン酸，
ｒｅｌ−（２Ｓ，４Ｓ，５Ｒ）−１−（４−ｔｅｒｔ−ブチル−３−メトキシベンゾイル）−２−（ピリジン−２−イルメチル）−４−（ピラジン−２−イル）−５−（１，３−チアゾール−２−イル）ピロリジン−２−カルボン酸；
ｒｅｌ−（２Ｓ，４Ｓ，５Ｒ）−１−（４−ｔｅｒｔ−ブチル−３−メトキシベンゾイル）−２−（Ｎ−メチルアミノカルボニルメチル）−４−（ピラジン−２−イル）−５−（１，３−チアゾール−２−イル）ピロリジン−２−カルボン酸；
ｒｅｌ−（２Ｓ，４Ｓ，５Ｒ）−１−（４−ｔｅｒｔ−ブチル−３−メトキシベンゾイル）−２−（アミノカルボニルメチル）−４−（ピラジン−２−イル）−５−（１，３−チアゾール−２−イル）ピロリジン−２−カルボン酸；
ｒｅｌ−（２Ｓ，４Ｓ，５Ｒ）−１−（４−ｔｅｒｔ−ブチルベンゾイル）−２−イソブチル−４−（ピラジン−２−イル）−５−（３−フェニルフェニル）−ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，４Ｓ，５Ｒ）−１−（４−ｔｅｒｔ−ブチル−３−メトキシベンゾイル）−２−イソブチル−４−（ピラジン−２−イル）−５−（１，３−チアゾール−２−イル）ピロリジン−２−カルボキサミド；
（２Ｓ，４Ｒ，５Ｒ）−１−（４−ｔｅｒｔ−ブチルベンゾイル）−２−イソブチル−４−（５−トリフルオロメチルピリジン−２−イル）−５−（１，３−チアゾール−２−イル）ピロリジン−２−カルボキサミド；
ｒｅｌ−（２Ｓ，４Ｓ，５Ｒ）−１−（４−ｔｅｒｔ−ブチルベンゾイル）−２−イソブチル−４−（ピラジン−２−イル）−５−（１，３−チアゾール−５−イル）ピロリジン−２−カルボン酸；
ｒｅｌ−（２Ｓ，４Ｓ，５Ｒ）−１−（４−ｔｅｒｔ−ブチル−３−メトキシベンゾイル）−２−イソブチル−４−（ピラジン−２−イル）−５−（４−ジメチルアミノフェニル）−ピロリジン−２−カルボン酸；
ｒｅｌ−（２Ｓ，４Ｓ，５Ｒ）−１−（４−ｔｅｒｔ−ブチルベンゾイル）−２−イソブチル−４−（ピラジン−２−イル）−５−（４−ジメチルアミノフェニル）−ピロリジン−２−カルボン酸；
ｒｅｌ−（２Ｓ，４Ｓ，５Ｒ）−１−（４−ｔｅｒｔ−ブチル−３−メトキシベンゾイル）−２−（１Ｈ−イミダゾール−４−イル−メチル）−４−（ピラジン−２−イル）−５−（１，３−チアゾール−２−イル）−ピロリジン−２−カルボン酸；
ｒｅｌ−（２Ｓ，４Ｓ，５Ｓ）−１−（４−ｔｅｒｔ−ブチル−３−メトキシベンゾイル）−２−イソブチル−４−（ピラジン−２−イル）−５−イソプロピル−ピロリジン−２−カルボン酸；
ｒｅｌ−（２Ｓ，４Ｓ，５Ｒ）−１−（４−ｔｅｒｔ−ブチル−３−メトキシベンゾイル）−２−（２−（メチルチオ）エチル）−４−（ピラジン−２−イル）−５−（１，３−チアゾール−５−イル）−ピロリジン−２−カルボン酸；
ｒｅｌ−（２Ｓ，４Ｒ，５Ｒ）−１−（４−ｔｅｒｔ−ブチルベンゾイル）−２−イソブチル−４−（ピラジン−２−イル）−５−（１，３−チアゾール−２−イル）ピロリジン−２−カルボン酸；
ｒｅｌ−（２Ｓ，４Ｓ，５Ｒ）−１−（４−ｔｅｒｔ−ブチル−３−メトキシベンゾイル）−２−イソブチル−４−（ピラジン−２−イル）−５−（１，３−チアゾール−５−イル）ピロリジン−２−カルボン酸；
ｒｅｌ−（２Ｓ，４Ｓ，５Ｒ）−１−（４−ｔｅｒｔ−ブチルベンゾイル）−２−イソブチル−４−（４−シアノピリジン−２−イル）−５−（１，３−チアゾール−５−イル）ピロリジン−２−カルボン酸；
ｒｅｌ−（２Ｓ，４Ｒ，５Ｒ）−１−（４−ｔｅｒｔ−ブチルベンゾイル）−２−イソブチル−４−（ピリミジン−４−イル）−５−（１，３−チアゾール−５−イル）ピロリジン−２−カルボン酸；
ｒｅｌ−（２Ｓ，４Ｓ，５Ｒ）−１−（４−ｔｅｒｔ−ブチルベンゾイル）−２−イソブチル−４−（ピリミジン−４−イル）−５−（１，３−チアゾール−５−イル）ピロリジン−２−カルボン酸；
ｒｅｌ−（２Ｓ，４Ｓ，５Ｒ）−１−（４−ｔｅｒｔ−ブチル−３−メトキシベンゾイル）−２−（２−（メチルスルホニル）エチル）−４−（ピラジン−２−イル）−５−（１，３−チアゾール−２−イル）−ピロリジン−２−カルボン酸；
ｒｅｌ−（２Ｓ，４Ｒ，５Ｒ）−１−（４−ｔｅｒｔ−ブチル−３−メトキシベンゾイル）−２−イソブチル−４−（ピラジン−２−イル）−５−（１，３−チアゾール−２−イル）ピロリジン−２−カルボン酸；
ｒｅｌ−（２Ｓ，４Ｓ，５Ｒ）−１−（４−ｔｅｒｔ−ブチル−３−メチルベンゾイル）−２−イソブチル−４−（ピラジン−２−イル）−５−（１，３−チアゾール−２−イル）ピロリジン−２−カルボン酸；
ｒｅｌ−（２Ｓ，４Ｓ，５Ｒ）−１−（４−ｔｅｒｔ−ブチル−３−メトキシベンゾイル）−２−メチル−４−（ピラジン−２−イル）−５−（１，３−チアゾール−５−イル）ピロリジン−２−カルボン酸；
ｒｅｌ−（２Ｓ，４Ｓ，５Ｒ）−１−（４−ｔｅｒｔ−ブチル−３−クロロベンゾイル）−２−メチル−４−（ピラジン−４−イル）−５−（１，３−チアゾール−５−イル）ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，４Ｒ，５Ｒ）−１−（４−ｔｅｒｔ−ブチル−３−メトキシベンゾイル）−２−イソブチル−４−（ピラジン−２−イル）−５−（ピリジン−２−イル）ピロリジン−２−カルボン酸；
ｒｅｌ−（２Ｓ，４Ｓ，５Ｒ）−１−（４−ｔｅｒｔ−ブチル−３−メチルベンゾイル）−２−イソブチル−４−（ピラジン−２−イル）−５−（１，３−チアゾール−４−イル）ピロリジン−２−カルボン酸；
ｒｅｌ−（２Ｓ，４Ｓ，５Ｒ）−１−（４−ｔｅｒｔ−ブチルベンゾイル）−２−イソブチル−４−（ピラジン−２−イル）−５−（２−フェニル−１，３−チアゾール−４−イル）ピロリジン−２−カルボン酸；
ｒｅｌ−（２Ｓ，４Ｓ，５Ｒ）−１−（４−ｔｅｒｔ−ブチル−３−エチルベンゾイル）−２−イソブチル−４−（ピラジン−２−イル）−５−（１，３−チアゾール−２−イル）ピロリジン−２−カルボン酸；
ｒｅｌ−（２Ｓ，４Ｓ，５Ｒ）−１−（４−ｔｅｒｔ−ブチル−３−エトキシベンゾイル）−２−イソブチル−４−（ピラジン−２−イル）−５−（１，３−チアゾール−２−イル）ピロリジン−２−カルボン酸； 
ｒｅｌ−（２Ｓ，４Ｓ，５Ｒ）−１−（４−ｔｅｒｔ−ブチル−３−メトキシベンゾイル）−２−（フェニルメチル）−４−（ピラジン−２−イル）−５−（１，３−チアゾール−２−イル）ピロリジン−２−カルボン酸；
からなる群から選択される請求項１記載の化合物またはその塩、溶媒和物もしくはエステル、またはその個々のエナンチオマー。
【請求項９】
前記請求項いずれか１項記載の式（Ｉ）で示される化合物を、医薬上許容される希釈剤または単体と一緒に含む、ＨＣＶ感染症用の医薬処方。
【請求項１０】
化合物を経口剤形で投与する、請求項９記載の医薬処方。
【請求項１１】
医薬治療において用いるための請求項１記載の式（Ｉ）で示される化合物。
【請求項１２】
医薬治療がＨＣＶ感染症の治療である、請求項１１記載の化合物。
【請求項１３】
ＨＣＶ感染症の治療のための医薬の製造における請求項１記載の化合物の使用。
【請求項１４】
請求項１に記載の式（Ｉ）で示される化合物の製造方法であって：
式（ＶＩ）：
【化２】
2005515172.tif 000002
［式中、Ａ、Ｃ、Ｄ、Ｅ、ＦおよびＧは式（Ｉ）の記載と同意義であり、ＡがＯＲ１であり、Ｒ１が水素である場合、Ａは適当なヒドロキシ保護基により保護されていてもよい］
で示される化合物を、適当なアシル化剤、例えばＨａｌがハロ原子であるＲ３Ｃ（Ｏ）−ｈａｌと反応させ、Ａが保護ヒドロキシである場合、ついで脱保護工程を施すことを含む方法。