【手続補正書】
【提出日】平成17年5月13日(2005.5.13)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
以下の一般化学式ＩＩにおいて、
【化１】
2004536079.tif 000001
ここで：
Ｒ1はＨ（ただしＲ1がＨの場合、Ｒ4とＲ5両方がＨとなることはない）、置換あるいは未置換の、直鎖、分岐または環式の、アルキル基、アルケニル基、若しくはアルキニル基、置換あるいは未置換の、−Ａｒまたは−（ＣＨ2）nＡｒ、−（ＣＨ2）mＣ（＝Ｏ）Ｒ、−（ＣＨ2）nＣＮ、−（ＣＨ2）mＣ（＝Ｑ）ＯＲ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ）2、−ＯＲ、−ＳＯ2Ｒ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（ＮＨＲ）、−（ＣＨ2）n（ＯＡｒ）、−（ＣＨ2）n（ＯＲ）、−（ＣＨ2）mＣ（＝ＮＨ）ＮＨ2、−（ＣＨ2）nＮＨＡｒ、または、以下の構造：
【化２】
2004536079.tif 000002
を持つ官能基であり、
式中、Ｒ6はＮ，Ｎ−ジメチルエチレンジアミノ基、２−メトキシエチルアミノ基、ベンジルアミノ基、３−トリフルオロメチルベンジルアミノ基、シクロプロピルアミノ基、プロピルアミノ基、アリルアミノ基、３−メトキシベンジルアミノ基、２−（４−メトキシフェニル）エチルアミノ基、シクロヘキサンメチルアミノ基、２，４−ジクロロフェンエチルアミノ基、３−ジエチルアミノプロピルジアミノ基、３−エトキシプロピルアミノ基、Ｎ，Ｎ−ジ−Ｎ−ブチルエチレンジアミノ基、１−（２−アミノエチル）ピペリジン基、１−（３−アミノプロピル）イミダゾール基、４−（２−アミノエチル）モルホリン基、２−（アミノメチル）−１−エチル−ピロリジン基、２−（２−アミノエチル）ピリジン基または３−（アミノメチル）ピリジン基であり；
Ｒ2とＲ3は独立してＨ、ハロゲン、−Ｎ3、−ＣＮ、置換あるいは未置換の、直鎖、分岐または環式の、アルキル基、アルケニル基、若しくはアルキニル基、置換あるいは未置換の、−Ａｒ若しくは−（ＣＨ2）nＡｒ、−（ＣＨ2）mＮ（Ｒ）2、−（ＣＨ2）mＮＨ（Ａａ）、−（ＣＨ2）mＮＣ（＝Ｏ）Ｒ、−（ＣＨ2）mＣ（＝Ｏ）ＮＨＯＲ、−（ＣＨ2）mＣ（＝Ｏ）ＯＲ、−（ＣＨ2）mＣ（＝Ｏ）ＮＨ（Ａａ）、−（ＣＨ2）mＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ）2、若しくは−（ＣＨ2）nＣ（＝Ｏ）ＮＨ（Ａａ）、または以下の以下の構造：
【化３】
2004536079.tif 000003
を持つ官能基であり；
Ｒ4とＲ5は独立してＨ、ハロゲン、−ＮＯ2、−ＣＮ、置換あるいは未置換の、直鎖、分岐または環式の、アルキル基、アルケニル基、若しくはアルキニル基、置換あるいは未置換の、−Ａｒまたは−（ＣＨ2）nＡｒ、置換あるいは未置換の、第一級アミン基または第二級アミン基、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ、−ＮＨＣ（＝Ｑ）ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＲ、−ＮＨ（Ｃ＝Ｑ）ＮＨＲ、−ＱＲ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ）2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ、若しくは−ＯＳｉ（Ｒ）3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ）2、−ＮＨ−ＳＯ2−Ｒ7であり、ここで、Ｒ7は２，４−ジフルオロフェニル基、２−フルオロフェニル基、４−イソプロピルフェニル基、２，５−ジメトキシフェニル基、３，４−ジクロロフェニル基、２，３，５，６−テトラメチルフェニル基、２−クロロフェニル基、３−ニトロフェニル基、４−アセチルフェニル基、４−メチル−３−ニトロフェニル基、４−ブチルフェニル基、４−ニトロフェニル基、４−プロピルフェニル基、５−フルオロ−２−メチルフェニル基、４−クロロ−２，５−ジメチルフェニル基であり、
あるいは、Ｒ4とＲ5は独立して、以下の構造：
【化４】
2004536079.tif 000004
を持つ官能基（ただし、Ｒ4とＲ5両方がＨとなることはできず）であり；
Ｒは、Ｈ、置換あるいは未置換の、直鎖、分岐または環式の、低級アルキル基、低級アルケニル基、若しくは低級アルキニル基、置換あるいは未置換の、Ａｒまたは（ＣＨ2）nＡｒであり；
Ａｒはアリール基、アリールアルキル基、複素環、複素環基、複素環状、ヘテロシクリル基、またはヘテロアリール基であり；
Ａａはアミノ酸であり；
Ｑは、ＯあるいはＳであり；
Ｚは、ＯあるいはＳであり；
ｍは０、１または２であり；
ｎは１、２または３である；
上記化学式ＩＩで表される化合物、及びその薬学的に許容できる酸添加塩、塩基添加塩あるいはプロドラッグ剤形（ｐｒｏｄｒｕｇ  ｆｏｒｍ）。
【請求項２】
請求項１の化合物、及びその薬学的に許容できる酸添加塩、塩基添加塩あるいはプロドラッグ剤形：及び、薬学的に許容可能なキャリアまたは賦形剤を含む医薬組成物。
【請求項３】
以下の一般化学式（Ｉ）において：
【化５】
2004536079.tif 000005
ここで：
Ｒ1はＨ（ただしＲ1がＨの場合、Ｒ4とＲ5両方がＨとなることはない）、置換あるいは未置換の、直鎖、分岐または環式の、アルキル基、アルケニル基、若しくはアルキニル基、置換あるいは未置換の、−Ａｒまたは−（ＣＨ2）nＡｒ、−（ＣＨ2）mＣ（＝Ｏ）Ｒ、−（ＣＨ2）nＣＮ、−（ＣＨ2）mＣ（＝Ｑ）ＯＲ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ）2、−ＯＲ、−ＳＯ2Ｒ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（ＮＨＲ）、−（ＣＨ2）n（ＯＡｒ）、−（ＣＨ2）n（ＯＲ）、−（ＣＨ2）mＣ（＝ＮＨ）ＮＨ2、−（ＣＨ2）nＮＨＡｒ、または以下の構造：
【化６】
2004536079.tif 000006
をもつ官能基であり、
式中、Ｒ6はＮ，Ｎ−ジメチルエチレンジアミノ基、２−メトキシエチルアミノ基、ベンジルアミノ基、３−トリフルオロメチルベンジルアミノ基、シクロプロピルアミノ基、プロピルアミノ基、アリルアミノ基、３−メトキシベンジルアミノ基、２−（４−メトキシフェニル）エチルアミノ基、シクロヘキサンメチルアミノ基、２，４−ジクロロフェンエチルアミノ基、３−ジエチルアミノプロピルジアミノ基、３−エトキシプロピルアミノ基、Ｎ，Ｎ−ジ−Ｎ−ブチルエチレンジアミノ基、１−（２−アミノエチル）ピペリジノ基、１−（３−アミノプロピル）イミダゾール基、４−（２−アミノエチル）モルホリン基、２−（アミノメチル）−１−エチル−ピロリジン基、２−（２−アミノエチル）ピリジン基または３−（アミノメチル）ピリジン基であり、
Ｒ2とＲ3は独立してＨ、ハロゲン、−Ｎ3、−ＣＮ、置換あるいは未置換の、直鎖、分岐または環式の、アルキル基、アルケニル基、若しくはアルキニル基、置換あるいは未置換の、−Ａｒまたは−（ＣＨ2）nＡｒ、−（ＣＨ2）mＮ（Ｒ）2、−（ＣＨ2）mＮＨ（Ａａ）、−（ＣＨ2）mＮＣ（＝Ｏ）Ｒ、−（ＣＨ2）mＣ（＝Ｏ）ＮＨＯＲ、−（ＣＨ2）mＣ（＝Ｏ）ＯＲ、−（ＣＨ2）mＣ（＝Ｏ）ＮＨ（Ａａ）、−（ＣＨ2）mＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ）2、−（ＣＨ2）nＣ（＝Ｏ）ＮＨ（Ａａ）、または以下の構造：
【化７】
2004536079.tif 000007
をもつ官能基（ただし、そのＲ2とＲ3両方がＨとなることはできず）であり；
Ｒ4とＲ5は独立してＨ、ハロゲン、−ＮＯ2、−ＣＮ、置換あるいは未置換の、直鎖、分岐または環式の、アルキル基、アルケニル基、若しくはアルキニル基、置換あるいは未置換の−Ａｒまたは−（ＣＨ2）nＡｒ、置換あるいは未置換の第一級アミン基または第二級アミン基、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ、−ＮＨＣ（＝Ｑ）ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＲ、−ＮＨ（Ｃ＝Ｑ）ＮＨＲ、−ＱＲ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ）2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ、または−ＯＳｉ（Ｒ）3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ）2、ＮＨ−ＳＯ2−Ｒ7であり、ここで、Ｒ7は２，４−ジフルオロフェニル基、２−フルオロフェニル基、４−イソプロピルフェニル基、２，５−ジメトキシフェニル基、３，４−ジクロロフェニル基、２，３，５，６−テトラメチルフェニル基、２−クロロフェニル基、３−ニトロフェニル基、４−アセチルフェニル基、４−メチル−３−ニトロフェニル基、４−ブチルフェニル基、４−ニトロフェニル基、４−プロピルフェニル基、５−フルオロ−２−メチルフェニル基、４−クロロ−２，５−ジメチルフェニル基であり、
あるいは、Ｒ4とＲ5は独立して、以下の構造：
【化８】
2004536079.tif 000008
を持つ官能基（ただし、Ｒ4とＲ5両方がＨとなることはできず）であり；
Ｒは、Ｈ、置換あるいは未置換の、直鎖、分岐または環式の、低級アルキル基、低級アルケニル基、若しくは低級アルキニル基、置換あるいは未置換の、Ａｒまたは（ＣＨ2）nＡｒであり；
Ａｒはアリール基、アリールアルキル基、複素環、複素環基、複素環状、ヘテロシクリル基、またはヘテロアリール基；
Ａａはアミノ酸であり；
Ｑは、ＯあるいはＳであり；
Ｚは、ＯあるいはＳであり；
ａとｂは、単結合または二重結合であり、ａが二重結合である場合はＲ2とＲ3だけが存在し；
ｍは０、１または２であり；
ｎは１、２または３である；
上記一般化学式（Ｉ）で表される化合物、及びその薬学的に許容できる酸添加塩、塩基添加塩あるいはプロドラッグ剤形。
【請求項４】
請求項３の化合物、およびその薬学的に許容できる酸添加塩、塩基添加塩あるいはプロドラッグ剤形：及び、薬学的に許容可能なキャリアまたは賦形薬を含む医薬組成物。
【請求項５】
請求項１に従った化学式ＩＩの治療的に有効な量の化合物を含む細菌感染を治療するための医薬組成物であって、そのような治療を必要とする宿主へ投与するのに適している、前記医薬組成物。
【請求項６】
請求項３に従った化学式Ｉの治療的に有効な量の化合物を含む細菌感染を治療するための医薬組成物であって、そのような治療を必要とする宿主へ投与するのに適している、前記医薬組成物。
【請求項７】
宿主が動物である、請求項５または６の医薬組成物。
【請求項８】
前記宿主が哺乳類である、請求項７の医薬組成物。
【請求項９】
請求項１に従った化学式ＩＩの治療的に有効な量の化合物を、そのような治療を必要とする鳥類へ投与することを含む、細菌感染の治療方法。
【請求項１０】
請求項３に従った化学式Ｉの治療的に有効な量の化合物を、そのような治療を必要とする鳥類へ投与することを含む、細菌感染の治療方法。
【請求項１１】
前記哺乳類がヒトである、請求項８の医薬組成物。
【請求項１２】
前記動物が更に治療併用薬を投与される、請求項７の医薬組成物。
【請求項１３】
治療併用薬が抗生物質ステロイド、ワクチン、抗酸化剤、非ステロイド抗炎症剤、制酸剤、抗体、インターフェロン、及びサイトカインからなるグル−プから選ばれる、請求項１２の医薬組成物。
【請求項１４】
化学式Ｉまたは化学式ＩＩの化合物と治療併用薬が同時にまたは連続して投与される、請求項１３の医薬組成物。
【請求項１５】
宿主が、腫瘍性疾患、増殖性疾患、乾癬、扁平苔癬、尋常性疣贅、扁平疣贅、若年性骨粗鬆症、骨髄炎、脂漏性角化症、中枢神経障害、精神病、鬱病、疼痛、心血管障害、潰瘍、神経変性障害、発作、静脈炎、肺動脈塞栓、腎機能障害、耳の疾患、炎症性疾患、移殖拒否反応、移植片対宿主病、及び自己免疫疾患からなるグル−プから選ばれる１以上の障害を保有する場合の、治療的に有効な量の請求項２の化合物を含む前記宿主を治療するための医薬組成物であって、そのような治療を必要とする宿主へ投与するのに適している、前記医薬組成物。
【請求項１６】
一般化学式ＩＩにおいて、Ｒ1が
【化９】
2004536079.tif 000009
であり、Ｒ2がＨであり、Ｒ3がＨであり、Ｒ4が−ＮＨ−ＳＯ2Ｒ7であり、Ｒ5がＯＲであり、Ｒ7が請求項１に従う、上記化学式ＩＩで表される化合物、若しくはその薬学的に許容できる塩類あるいはプロドラッグ剤形。
【請求項１７】
一般化学式Ｉにおいて、Ｒ3が
【化１０】
2004536079.tif 000010
であり、Ｒ1が未置換の直鎖アルキル基であり、Ｒ2がＨであり、Ｒ3が（ＣＨ2）mＣＯ2Ｒであり、ｍ＝０であり、Ｒ4が置換の第二級アミン基であり、Ｒ5はＱＲであり、Ｑ＝Ｏである、上記化学式Ｉで表されるの化合物、若しくはその薬学的に許容できる塩類あるいはプロドラッグ剤形。
【請求項１８】
Ｒ4が７位にあり、及びＲ5が８位にある、化学式Ｉ若しくは化学式ＩＩの化合物。
【請求項１９】
Ｒ5が８位にあり、及びＲ5がＨまたはＮＨ（Ｃ＝Ｑ）ＮＲである、化学式Ｉ若しくは化学式ＩＩの化合物。
【請求項２０】
Ｒ1が３−フルロベンジルまたはＣＨ2ＣＮであり、かつＲ3がＨまたはＣＯ2Ｂｕtである化学式Ｉ若しくは化学式ＩＩの化合物。
【請求項２１】
請求項１６−２０のいずれか１項の治療的に有効な量の化合物を含む細菌感染を治療するための医薬組成物であって、そのような治療を必要とする宿主へ投与するのに適している、前記医薬組成物。
【請求項２２】
前記宿主が動物である、請求項２１の医薬組成物。
【請求項２３】
前記宿主が哺乳類である、請求項２２の医薬組成物。
【請求項２４】
請求項１６−２０のいずれか１項の治療的に有効な量の化合物を、そのような治療を必要とする鳥類へ投与することを含む、細菌感染の治療方法。
【請求項２５】
前記哺乳類がヒトである、請求項２３の医薬組成物。
【請求項２６】
前記動物が更に治療併用薬を投与される、請求項２２の医薬組成物。
【請求項２７】
治療併用薬が抗生物質ステロイド、ワクチン、抗酸化剤、非ステロイド抗炎症剤、制酸剤、抗体、インターフェロン、及びサイトカインからなるグループから選ばれる、請求項２６の医薬組成物。
【請求項２８】
化学式Ｉまたは化学式ＩＩの化合物と治療併用薬が同時にまたは連続して投与される、請求項２７の医薬組成物。
【請求項２９】
宿主が、腫瘍性疾患、増殖性疾患、乾癬、扁平苔癬、尋常性疣贅、扁平疣贅、若年性骨粗鬆症、骨髄炎、脂漏性角化症、中枢神経障害、精神病、鬱病、疼痛、心血管障害、潰瘍、神経変性障害、発作、静脈炎、肺動脈塞栓、腎機能障害、耳の疾患、炎症性疾患、移殖拒否反応、移植片対宿主病、及び自己免疫疾患からなるグル−プから選ばれる１以上の障害を保有する場合の、治療的に有効な量の請求項２、４、または１６から２０に従った化合物を含む宿主を治療するための医薬組成物であって、そのような治療を必要とする宿主へ投与することに適している、前記医薬組成物。
【請求項３０】
前記宿主が動物である、請求項２９の医薬組成物。
【請求項３１】
前記宿主が哺乳類である、請求項３０の医薬組成物。
【請求項３２】
腫瘍性疾患、増殖性疾患、乾癬、扁平苔癬、尋常性疣贅、扁平疣贅、若年性骨粗鬆症、骨髄炎、脂漏性角化症、中枢神経障害、精神病、鬱病、疼痛、心血管障害、潰瘍、神経変性障害、発作、静脈炎、肺動脈塞栓、腎機能障害、耳の疾患、炎症性疾患、移殖拒否反応、移植片対宿主病、及び自己免疫疾患からなるグル−プから選ばれる１以上の障害を保有する場合の、治療的に有効な量の請求項２、４、または１６から２０に従った化合物を、そのような治療を必要とする鳥類へ投与することを含む、鳥類の治療方法。
【請求項３３】
前記哺乳類がヒトである、請求項３１の医薬組成物。
【請求項３４】
前記動物が更に治療併用薬を投与される、請求項３０の医薬組成物。
【請求項３５】
治療併用薬が抗生物質ステロイド、ワクチン、抗酸化剤、非ステロイド抗炎症剤、制酸剤、抗体、インターフェロン、及びサイトカインからなるグループから選ばれる、請求項３４の医薬組成物。
【請求項３６】
化学式Ｉまたは化学式ＩＩの化合物と治療併用薬が同時にまたは連続して投与される、請求項３５の医薬組成物。
【請求項３７】
スキーム１に描かれるような、請求項１に従った化合物の製造プロセス。
【請求項３８】
スキーム４に描かれるような、請求項１に従った化合物の製造プロセス。
【請求項３９】
スキ−ム１に描かれるような、請求項３に従った化合物の製造プロセス。
【請求項４０】
スキーム４に描かれるような、請求項３に従った化合物の製造プロセス。