【手続補正書】
【提出日】平成18年4月27日(2006.4.27)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
以下の構造式：
【化１】
2005526857.tif 000001
によって表される化合物またはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、もしくは水和物であって、ここで；
Ｙは、Ｃ（Ｏ）、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）またはＳ（Ｏ）２であり；
Ｘ１、Ｘ２およびＸ３は各独立して、ＮまたはＣＲであるが、但し、Ｘ１、Ｘ２またはＸ３の少なくとも１つがＣＲであり；
各存在に対してのＲおよびＲ１は、各独立してＨまたは置換基であり；
Ｒ６は、Ｈ、脂肪族カルボニル基、または脂肪族エステルであり；
環Ａは、置換または非置換であり；そして
Ａｒ１およびＡｒ２は、各独立して、置換または非置換のアリール基あるいは置換または非置換のヘテロアリール基である、
化合物。
【請求項２】
請求項１に記載の化合物であって、Ａｒ２は、フェニル、ナフチル、チエニル、またはチアナフテニルであり、各基は、置換または非置換である、化合物。
【請求項３】
請求項１に記載の化合物であって、Ａｒ１は、フェニル、ピリジル、ピリミジニル、またはピラジニルであり、各基は、置換または非置換である、化合物。
【請求項４】
以下の構造式：
【化２】
2005526857.tif 000002
によって表される、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、もしくは水和物であって、
ここで：Ｙは、Ｓ、Ｏ、Ｓ（Ｏ）またはＳ（Ｏ）２であり；
Ｒ１９およびＲ２０は、各独立して、Ｈまたは置換基である、化合物。
【請求項５】
以下の構造式：
【化３】
2005526857.tif 000003
によって表される、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、もしくは水和物であって、
ここで：Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、および各Ｒは、独立して、Ｈ、脂肪族基、ハロアルキル、ハロ、ＣＯＯＨ、ＮＯ２、アルコキシ、またはハロアルコキシであり；そして
Ｘ４は、ＣＲ、Ｎ、またはＮ＋−Ｏ−である、化合物。
【請求項６】
以下の構造式：
【化４】
2005526857.tif 000004
によって表される、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、もしくは水和物であって、ここで：
Ｘ４は、ＣＲ、Ｎ、またはＮ＋−Ｏ−であり；
Ｒ８は、Ｈまたは電子求引基であり；
ｍおよびｎは、各独立して、０または１〜３の整数であり；
各Ｒ９は、独立して、脂肪族基、ハロアルキル、アリール、アリールアルキル、アルコキシ、シクロアルコキシ、ハロアルコキシ、アリールオキシ、アリールアルコキシ、アルキルチオ、ハロ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、ＮＲ１１ＣＯ２Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、ＣＯ２Ｒ１２、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、Ｎ（Ｒ１１）２またはＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１２であるか；または２つの隣接するＲ９基は、結合する原子と一緒になって、Ｎ、ＯおよびＳからなる群より選択された０、１または２つのヘテロ原子を有する縮合、飽和、不飽和、または部分的に不飽和の５〜７員環を形成し；
各Ｒ１０は、独立して、ハロ、脂肪族基、アルコキシまたはハロアルキル基であるか；または２つの隣接するＲ１０基は、結合する原子と一緒になって、Ｎ、ＯおよびＳからなる群より選択された０、１または２つのヘテロ原子を有する縮合、飽和、不飽和、または部分的に不飽和の５〜７員環を形成し；
各Ｒ１１は、独立して、Ｈまたは脂肪族基であり；および
Ｒ１２は、脂肪族基である、化合物。
【請求項７】
以下の構造式：
【化５】
2005526857.tif 000005
によって表される、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、もしくは水和物であって、ここで：
環Ｂは、置換または非置換であり；
ｐは、０または１〜３の整数であり；そして
各Ｒ１３は、独立して、ハロ、または置換もしくは非置換のヘテロアリールである、化合物。
【請求項８】
以下からなる群より選択される化合物：
【化６−１】
2005526857.tif 000006
【化６−２】
2005526857.tif 000007
【化６−３】
2005526857.tif 000008
【化６−４】
2005526857.tif 000009
【化６−５】
2005526857.tif 000010
【化６−６】
2005526857.tif 000011
。
【請求項９】
薬学的に受容可能なキャリアおよび請求項１に記載の化合物を含む、薬学的組成物。
【請求項１０】
ＣＣＲ９レセプター機能を阻害する必要のある被験体において、ＣＣＲ９レセプター機能を阻害するための、該被験体に投与するために処方された、薬学的組成物であって、以下の構造式
【化７】
2005526857.tif 000012
によって表される有効量の化合物またはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、もしくは水和物を含み：
ここで：
Ｙは、Ｃ（Ｏ）、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）またはＳ（Ｏ）２であり；
Ｘ１、Ｘ２およびＸ３は各独立して、ＮまたはＣＲであるが、但し、Ｘ１、Ｘ２およびＸ３の少なくとも１つがＣＲであり；
各存在に対してのＲおよびＲ１は、各独立してＨまたは置換基であり；
Ｒ６は、Ｈ、脂肪族カルボニル基、または脂肪族エステルであり；
環Ａは、置換または非置換であり；そして
Ａｒ１およびＡｒ２は、各独立して、置換または非置換のアリール基あるいは置換または非置換のヘテロアリール基である、
薬学的組成物。
【請求項１１】
請求項１０に記載の薬学的組成物であって、前記化合物は、Ａ、Ｂ、Ｃ、およびＤからなる群より選択される構造式によって表される、薬学的組成物：
【化８】
2005526857.tif 000013
またはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、もしくは水和物であり、ここで、Ｒ１９およびＲ２０は、各独立して、Ｈまたは置換基である；
【化９】
2005526857.tif 000014
またはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、もしくは水和物であり、ここで：Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、および各Ｒは、独立して、Ｈ、脂肪族基、ハロアルキル、ハロ、ＣＯＯＨ、ＮＯ２、アルコキシ、またはハロアルコキシであり；そして
Ｘ４は、ＣＲ、Ｎ、またはＮ＋−Ｏ−である；
【化１０】
2005526857.tif 000015
またはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、もしくは水和物であり、ここで：
Ｘ４は、ＣＲ、Ｎ、またはＮ＋−Ｏ−であり；
Ｒ８は、Ｈまたは電子求引基であり；
ｍおよびｎは、各独立して、０または１〜３の整数であり；
各Ｒ９は、独立して、脂肪族基、ハロアルキル、アリール、アリールアルキル、アルコキシ、シクロアルコキシ、ハロアルコキシ、アリールオキシ、アリールアルコキシ、アルキルチオ、ハロ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、ＮＲ１１ＣＯ２Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、ＣＯ２Ｒ１２、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、Ｎ（Ｒ１１）２またはＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１２であるか；または２つの隣接するＲ９基は、結合する原子と一緒になって、Ｎ、ＯおよびＳからなる群より選択された０、１または２つのヘテロ原子を有する縮合、飽和、不飽和、または部分的に不飽和の５〜７員環を形成し；
各Ｒ１０は、独立して、ハロ、脂肪族基、アルコキシまたはハロアルキル基であるか；または２つの隣接するＲ１０基は、結合する原子と一緒になって、Ｎ、ＯおよびＳからなる群より選択された０、１または２つのヘテロ原子を有する縮合、飽和、不飽和、または部分的に不飽和の５〜７員環を形成し；
各Ｒ１１は、独立して、Ｈまたは脂肪族基から選択され；および
Ｒ１２は、脂肪族基である；および
【化１１】
2005526857.tif 000016
またはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、もしくは水和物であって、ここで：
Ｒ８は、ハロ、ニトロ、アルキルカルボニル、またはトリハロアルキルであり；
ｐは、０または１〜３の整数であり；そして
各Ｒ１３は、独立して、ハロ、置換または非置換のヘテロ環、または置換または非置換のヘテロアリールである、
薬学的組成物。
【請求項１２】
請求項１０に記載の薬学的組成物であって、前記被験体が、炎症性疾患または状態を処置される、薬学的組成物。
【請求項１３】
炎症性疾患または状態を処置または予防する必要がある被験体において、炎症性疾患または状態を処置または予防するための、該被験体に投与するために処方された、薬学的組成物であって、以下の構造式：
【化１２】
2005526857.tif 000017
によって表される有効量の化合物またはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、もしくは水和物を含み、ここで；
Ｙは、Ｃ（Ｏ）、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）またはＳ（Ｏ）２であり；
Ｘ１、Ｘ２およびＸ３は各独立して、ＮまたはＣＲであるが、但し、Ｘ１、Ｘ２およびＸ３の少なくとも１つがＣＲであり；
各存在に対してのＲおよびＲ１は、各独立してＨまたは置換基であり；
環Ａは、置換または非置換であり；
Ｒ６は、Ｈ、脂肪族基、アリール基、または脂肪族カルボニル基であり；そして
Ａｒ１およびＡｒ２は、各独立して、置換または非置換のアリール基あるいは置換または非置換のヘテロアリール基である、
薬学的組成物。
【請求項１４】
請求項１３に記載の薬学的組成物であって、前記化合物は、Ａ、Ｂ、Ｃ、およびＤからなる群より選択される構造式によって表される、薬学的組成物：
【化１３】
2005526857.tif 000018
またはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、もしくは水和物であり、ここで、Ｒ１９およびＲ２０は、各独立して、Ｈまたは置換基である；
【化１４】
2005526857.tif 000019
またはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、もしくは水和物であり、ここで：Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、および各Ｒは、独立して、Ｈ、脂肪族基、ハロアルキル、ハロ、ＣＯＯＨ、ＮＯ２、アルコキシ、またはハロアルコキシであり；そして
Ｘ４は、ＣＲ、Ｎ、またはＮ＋−Ｏ−である；
【化１５】
2005526857.tif 000020
またはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、もしくは水和物であり、ここで：
Ｘ４は、ＣＲ、Ｎ、またはＮ＋−Ｏ−であり；
Ｒ８は、Ｈまたは電子求引基であり；
ｍおよびｎは、各独立して、０または１〜３の整数であり；
各Ｒ９は、独立して、脂肪族基、ハロアルキル、アリール、アリールアルキル、アルコキシ、シクロアルコキシ、ハロアルコキシ、アリールオキシ、アリールアルコキシ、アルキルチオ、ハロ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、ＮＲ１１ＣＯ２Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、ＣＯ２Ｒ１２、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、Ｎ（Ｒ１１）２またはＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１２であるか；あるいは２つの隣接するＲ９基は、結合する原子と一緒になって、Ｎ、ＯおよびＳからなる群より選択された０、１または２つのヘテロ原子を有する縮合、飽和、不飽和、または部分的に不飽和の５〜７員環を形成し；
各Ｒ１０は、独立して、ハロ、脂肪族基、アルコキシまたはハロアルキル基であるか；または２つの隣接するＲ１０基は、結合する原子と一緒になって、Ｎ、ＯおよびＳからなる群より選択された０、１または２つのヘテロ原子を有する縮合、飽和、不飽和、または部分的に不飽和の５〜７員環を形成し；
各Ｒ１１は、独立して、Ｈまたは脂肪族基であり；および
Ｒ１２は、脂肪族基である；および
【化１６】
2005526857.tif 000021
またはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、もしくは水和物であって、ここで：
Ｒ８は、ハロ、ニトロ、アルキルカルボニル、またはトリハロアルキルであり；
ｐは、０または１〜３の整数であり；そして
各Ｒ１３は、独立して、ハロ、置換または非置換のヘテロ環、または置換または非置換のヘテロアリールである、
薬学的組成物。
【請求項１５】
請求項１３に記載の薬学的組成物であって、前記化合物が、以下からなる群から選択される、薬学的組成物：
【化１７−１】
2005526857.tif 000022
【化１７−２】
2005526857.tif 000023
【化１７−３】
2005526857.tif 000024
【化１７−４】
2005526857.tif 000025
【化１７−５】
2005526857.tif 000026
【化１７−６】
2005526857.tif 000027
。
【請求項１６】
請求項１３に記載の薬学的組成物であって、前記炎症性疾患または状態が、クローン病または大腸炎である、薬学的組成物。
【請求項１７】
請求項１３に記載の薬学的組成物であって、前記炎症性疾患または状態が、セリアック病である、薬学的組成物。
【請求項１８】
請求項１３に記載の薬学的組成物であって、前記化合物が、ＣＣＲ９へのリガンドの結合を阻害する、薬学的組成物。
【請求項１９】
請求項１８に記載の薬学的組成物であって、前記リガンドが、ＴＥＣＫである、薬学的組成物。
【請求項２０】
白血球のＣＣＲ９媒介ホーミングを阻害することが必要な被験体において、白血球のＣＣＲ９媒介ホーミングを阻害するための、該被験体に投与するために処方された、薬学的組成物であって、以下の構造式：
【化１８】
2005526857.tif 000028
によって表される有効量の少なくとも１つの化合物またはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、もしくは水和物を含み、ここで；
Ｙは、Ｃ（Ｏ）、Ｓ、Ｓ（Ｏ）またはＳ（Ｏ）２であり；
Ｘ１、Ｘ２およびＸ３は各独立して、ＮまたはＣＲであるが、但し、Ｘ１、Ｘ２およびＸ３の少なくとも１つがＣＲであり；
各存在に対してのＲおよびＲ１は、各独立してＨまたは置換基であり；
Ｒ６は、Ｈ、脂肪族基、アリール基、または脂肪族カルボニル基であり；
環Ａは、置換または非置換であり；そして
Ａｒ１およびＡｒ２は、各独立して、置換または非置換のアリール基あるいは置換または非置換のヘテロアリール基である、
薬学的組成物。
【請求項２１】
請求項２０に記載の薬学的組成物であって、前記化合物は、Ａ、Ｂ、Ｃ、およびＤからなる群より選択される構造式によって表される、薬学的組成物：
【化１９】
2005526857.tif 000029
またはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、もしくは水和物であり、ここで、Ｒ１９およびＲ２０は、各独立して、Ｈまたは置換基である；
【化２０】
2005526857.tif 000030
またはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、もしくは水和物であり、ここで：Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、および各Ｒは、独立して、Ｈ、脂肪族基、ハロアルキル、ハロ、ＣＯＯＨ、ＮＯ２、アルコキシ、またはハロアルコキシであり；そして
Ｘ４は、ＣＲ、Ｎ、またはＮ＋−Ｏ−である；
【化２１】
2005526857.tif 000031
またはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、もしくは水和物であり、ここで：
Ｘ４は、ＣＲ、Ｎ、またはＮ＋−Ｏ−であり；
Ｒ８は、Ｈまたは電子求引基であり；
ｍおよびｎは、各独立して、０または１〜３の整数であり；
各Ｒ９は、独立して、脂肪族基、ハロアルキル、アリール、アリールアルキル、アルコキシ、シクロアルコキシ、ハロアルコキシ、アリールオキシ、アリールアルコキシ、アルキルチオ、ハロ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、ＮＲ１１ＣＯ２Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、ＣＯ２Ｒ１２、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、Ｎ（Ｒ１１）２またはＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１２であるか；あるいは２つの隣接するＲ９基は、結合する原子と一緒になって、Ｎ、ＯおよびＳからなる群より選択された０、１または２つのヘテロ原子を有する縮合、飽和、不飽和、または部分的に不飽和の５〜７員環を形成し；
各Ｒ１０は、独立して、ハロ、脂肪族基、アルコキシまたはハロアルキル基であるか；あるいは２つの隣接するＲ１０基は、結合する原子と一緒になって、Ｎ、ＯおよびＳからなる群より選択された０、１または２つのヘテロ原子を有する縮合、飽和、不飽和、または部分的に不飽和の５〜７員環を形成し；
各Ｒ１１は、独立して、Ｈまたは脂肪族基であり；および
Ｒ１２は、脂肪族基である；および
【化２２】
2005526857.tif 000032
またはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、もしくは水和物であって、ここで：
Ｒ８は、ハロ、ニトロ、アルキルカルボニル、またはトリハロアルキルであり；
ｐは、０または１〜３の整数であり；そして
各Ｒ１３は、独立して、ハロ、置換または非置換のヘテロ環、または置換または非置換のヘテロアリールである、
薬学的組成物。
【請求項２２】
粘膜組織への白血球のホーミングを阻害する必要のある被験体において、粘膜組織への白血球のホーミングを阻害するための、該被験体に投与するために処方された、薬学的組成物であって、以下の構造式：
【化２３】
2005526857.tif 000033
によって表される有効量の少なくとも１つの化合物またはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、もしくは水和物を含み、ここで；
Ｙは、Ｃ（Ｏ）、Ｓ、Ｓ（Ｏ）またはＳ（Ｏ）２であり；
Ｘ１、Ｘ２およびＸ３は各独立して、ＮまたはＣＲであるが、但し、Ｘ１、Ｘ２およびＸ３の少なくとも１つがＣＲであり；
各存在に対してのＲおよびＲ１は、各独立してＨまたは置換基であり；
Ｒ６は、Ｈ、脂肪族基、アリール基、または脂肪族カルボニル基であり；
環Ａは、置換または非置換であり；そして
Ａｒ１およびＡｒ２は、各独立して、置換または非置換のアリール基あるいは置換または非置換のヘテロアリール基である、
薬学的組成物。