【手続補正書】
【提出日】平成18年7月21日(2006.7.21)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Iの化合物：
【化１】
2006504656.tif 000001
(式中、R1は、H、又は1〜4個の炭素原子を有するアルキルであり、これは分枝しているか又は分枝しておらず、並びにこれは未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲンにより置換されており；
R2は、1〜12個の炭素原子を有するアルキルであり、これは、分枝しているか又は分枝しておらず、且つ未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、C1-4-アルコキシ、オキソもしくはそれらの組合せにより置換され、且つ、ここで任意に1又は複数の-CH2CH2-基は、各々の場合において、-CH=CH-又は-C≡C-により置換され、
3〜10個の炭素原子を有するシクロアルキルであり、これは未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、1〜4個の炭素原子を有するアルキル、1〜4個の炭素原子を有するアルコキシ、又はそれらの組合せにより置換され、
4〜16個の炭素原子を有するシクロアルキルアルキルであり、これは未置換であるか、又はシクロアルキル部分及び／もしくはアルキル部分において、1もしくは複数回ハロゲン、オキソ、シアノ、ヒドロキシ、C1-4-アルキル、C1-4-アルコキシもしくはそれらの組合せにより置換され、
6〜14個の炭素原子を有するアリールであり、これは未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、CF3、OCF3、1〜12個の炭素原子を有するアルキル、ヒドロキシ、1〜12個の炭素原子を有するアルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、シアノ、もしくはそれらの組合せにより置換され、
アリールアルキルであり、ここで、アリール部分は6〜14個の炭素原子を有し、並びに分枝した又は分枝していないアルキル部分は1〜5個の炭素原子を有し、このアリールアルキルラジカルは、未置換であるか、又はアリール部分において、1もしくは複数回ハロゲン、CF3、OCF3、1〜12個の炭素原子を有するアルキル、ヒドロキシ、1〜12個の炭素原子を有するアルコキシ、ニトロ、シアノ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、もしくはそれらの組合せにより置換され、且つ、ここでアルキル部分において、1もしくは複数の-CH2CH2-基は、各々任意に、-CH=CH-もしくは-C≡C-により置換され、並びに1もしくは複数の-CH2-基は、各々任意に、-O-もしくは-NH-により置換され、及び／又はアルキル部分は、任意にハロゲン、オキソ、ヒドロキシ、シアノ、もしくはそれらの組合せにより置換され、
5〜14個の炭素原子を有する部分的に不飽和の炭素環式基であり、これは、未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、1〜12個の炭素原子を有するアルキル、1〜12個の炭素原子を有するアルコキシ、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、オキソ、もしくはそれらの組合せにより置換され、
ヘテロ環式基であり、これは飽和されるか、部分的に飽和されるか、又は不飽和であり、少なくとも1個の環原子がN、O又はS原子である5〜10個の環原子を有し、これは未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、ヒドロキシ、アリール、1〜12個の炭素原子を有するアルキル、1〜12個の炭素原子を有するアルコキシ、シアノ、トリフルオロメチル、ニトロ、オキソ、もしくはそれらの組合せにより置換され、あるいは
ヘテロ環式-アルキル基であり、ここでヘテロ環式部分は、飽和されるか、部分的に飽和されるか、又は不飽和であり、及び少なくとも1個の環原子がN、O又はS原子である5〜10個の環原子を有し、並びにアルキル部分は、分枝しているか又は分枝しておらず、及び1〜5個の炭素原子を有し、当該ヘテロ環式-アルキル基は、未置換であるか、又はヘテロ環式部分において、1もしくは複数回ハロゲン、OCF3、ヒドロキシ、アリール、1〜12個の炭素原子を有するアルキル、1〜12個の炭素原子を有するアルコキシ、シアノ、トリフルオロメチル、ニトロ、オキソ、もしくはそれらの組合せにより置換され、ここでアルキル部分において、1もしくは複数の-CH2CH2-基は、各々任意に、-CH=CH-もしくは-C≡C-により置換され、並びに1もしくは複数の-CH2-基は、各々任意に、-O-又は-NH-により置換され、及び／又はアルキル部分は、任意にハロゲン、オキソ、ヒドロキシ、シアノ、もしくはそれらの組合せにより置換されており；
R3は、Hであり、
1〜8個の炭素原子を有するアルキルであり、これは分枝しているか又は分枝しておらず、並びにこれは未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、シアノ、C1-4-アルコキシ、もしくはそれらの組合せにより置換され、
部分的に不飽和の炭素環式-アルキル基であり、ここで炭素環式部分は、5〜14個の炭素原子を有し、並びに分枝した又は分枝していないアルキル部分は、1〜5個の炭素原子を有し、及びこれは、未置換であるか、又は炭素環式部分において、1もしくは複数回ハロゲン、1〜12個の炭素原子を有するアルキル、1〜12個の炭素原子を有するアルコキシ、ニトロ、シアノ、オキソ、もしくはそれらの組合せにより置換され、及びアルキル部分は、任意にハロゲン、C1-4-アルコキシ、シアノ、もしくはそれらの組合せにより置換され、
7〜19個の炭素原子を有するアリールアルキルであり、ここでアリール部分は、6〜14個の炭素原子を有し、並びに分枝した又は分枝していないアルキル部分は、1〜5個の炭素原子を有し、アリールアルキルラジカルは、未置換であるか、又はアリール部分において、1もしくは複数回ハロゲン、トリフルオロメチル、CF3O、ニトロ、アミノ、1〜12個の炭素原子を有するアルキル、1〜12個の炭素原子を有するアルコキシ、アルキル基が1〜12個の炭素原子を有するアルキルアミノ、各アルキル基が1〜12個の炭素原子を有するジアルキルアミノにより置換されるか、及び／又はアルキル部分において、ハロゲン、シアノ、もしくはメチルにより置換され、あるいは
ヘテロアリールアルキル基であり、ここでヘテロアリール部分は、部分的に又は完全に飽和され、並びに少なくとも1個の環原子はN、O又はS原子である5〜10個の環原子を有し、並びに分枝した又は分枝していないアルキル部分は、1〜5個の炭素原子を有し、当該ヘテロアリールアルキル基は、未置換であるか、又はヘテロアリール部分において、1もしくは複数回ハロゲン、1〜12個の炭素原子を有するアルキル、1〜12個の炭素原子を有するアルコキシ、シアノ、トリフルオロメチル、CF3O、ニトロ、オキソ、アミノ、アルキル基が1〜12個の炭素原子を有するアルキルアミノ、各アルキル基が1〜12個の炭素原子を有するジアルキルアミノ、もしくはそれらの組合せにより置換され、及び／又はアルキル部分において、ハロゲン、シアノ、もしくはメチル又はそれらの組合せにより置換されており；
R4は、3〜10個の炭素原子を有するシクロアルキルであり、これは未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、1〜4個の炭素原子を有するアルキル、1〜4個の炭素原子を有するアルコキシ、又はそれらの組合せにより置換されている)；並びに、
それらの医薬として許容できる塩。
【請求項２】
式Iの化合物：
【化２】
2006504656.tif 000002
(式中、R1は、H、又は1〜4個の炭素原子を有するアルキルであり、これは分枝しているか又は分枝しておらず、並びにこれは未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲンにより置換されており；
R2は、1〜12個の炭素原子を有するアルキルであり、これは、分枝しているか又は分枝しておらず、且つ未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、C1-4-アルコキシ、オキソもしくはそれらの組合せにより置換され、且つ、ここで任意に1もしくは複数の-CH2CH2-基は、各々の場合において、-CH=CH-又は-C≡C-により置換され、
3〜10個の炭素原子を有するシクロアルキルであり、これは未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、1〜4個の炭素原子を有するアルキル、1〜4個の炭素原子を有するアルコキシ、もしくはそれらの組合せにより置換され、
4〜16個の炭素原子を有するシクロアルキルアルキルであり、これは未置換であるか、又はシクロアルキル部分及び／もしくはアルキル部分において、1もしくは複数回ハロゲン、オキソ、シアノ、ヒドロキシ、C1-4-アルキル、C1-4-アルコキシもしくはそれらの組合せにより置換され、
6〜14個の炭素原子を有するアリールであり、これは未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、CF3、OCF3、1〜12個の炭素原子を有するアルキル、ヒドロキシ、1〜12個の炭素原子を有するアルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、シアノ、もしくはそれらの組合せにより置換され、
アリールアルキルであり、これはアリール部分に、6〜14個の炭素原子を有し、及び分枝した又は分枝していないアルキル部分において、1〜5個の炭素原子を有し、ここでアリールアルキルラジカルは、未置換であるか、又はアリール部分において、1もしくは複数回ハロゲン、CF3、OCF3、1〜12個の炭素原子を有するアルキル、ヒドロキシ、1〜12個の炭素原子を有するアルコキシ、ニトロ、シアノ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、もしくはそれらの組合せにより置換され、且つ、ここでアルキル部分において、1もしくは複数の-CH2CH2-基は、各々任意に、-CH=CH-もしくは-C≡C-により置換され、及び1もしくは複数の-CH2-基は、各々任意に、-O-もしくは-NH-により置換され、並びに／又はアルキル部分は、任意にハロゲン、オキソ、ヒドロキシ、シアノ、もしくはそれらの組合せにより置換され、
5〜14個の炭素原子を有する部分的に不飽和の炭素環式基であり、これは、未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、1〜12個の炭素原子を有するアルキル、1〜12個の炭素原子を有するアルコキシ、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、オキソ、もしくはそれらの組合せにより置換され、
ヘテロ環式基であり、これは飽和されるか、部分的に飽和されるか、又は不飽和であり、少なくとも1個の環原子がN、O又はS原子である5〜10個の環原子を有し、これは未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、ヒドロキシ、アリール、1〜12個の炭素原子を有するアルキル、1〜12個の炭素原子を有するアルコキシ、シアノ、トリフルオロメチル、ニトロ、オキソ、もしくはそれらの組合せにより置換され、あるいは
ヘテロ環式-アルキル基であり、ここでヘテロ環式部分は、飽和されるか、部分的に飽和されるか、又は不飽和であり、及び少なくとも1個の環原子がN、O又はS原子である5〜10個の環原子を有し、並びにアルキル部分は、分枝しているか又は分枝しておらず、及び1〜5個の炭素原子を有し、当該ヘテロ環式-アルキル基は、未置換であるか、又はヘテロ環式部分において、1もしくは複数回ハロゲン、OCF3、ヒドロキシ、アリール、1〜12個の炭素原子を有するアルキル、1〜12個の炭素原子を有するアルコキシ、シアノ、トリフルオロメチル、ニトロ、オキソ、もしくはそれらの組合せにより置換され、ここでアルキル部分において、1もしくは複数の-CH2CH2-基は、各々任意に、-CH=CH-もしくは-C≡C-により置換され、及び1もしくは複数の-CH2-基は、各々任意に、-O-もしくは-NH-により置換され、並びに／又はアルキル部分は、任意にハロゲン、オキソ、ヒドロキシ、シアノ、もしくはそれらの組合せにより置換されており；
R3は、Hであり、
1〜8個の炭素原子を有するアルキルであり、これは分枝しているか又は分枝しておらず、並びにこれは未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、シアノ、C1-4-アルコキシ、もしくはそれらの組合せにより置換され、
部分的に不飽和の炭素環式-アルキル基であり、ここで炭素環式部分は、5〜14個の炭素原子を有し、並びに分枝した又は分枝していないアルキル部分は、1〜5個の炭素原子を有し、並びにこれは、未置換であるか、又は炭素環式部分において、1もしくは複数回ハロゲン、1〜12個の炭素原子を有するアルキル、1〜12個の炭素原子を有するアルコキシ、ニトロ、シアノ、オキソ、もしくはそれらの組合せにより置換され、及びアルキル部分は、任意にハロゲン、C1-4-アルコキシ、シアノ、もしくはそれらの組合せにより置換され、
7〜19個の炭素原子を有するアリールアルキルであり、ここでアリール部分は、6〜14個の炭素原子を有し、並びに分枝した又は分枝していないアルキル部分は、1〜5個の炭素原子を有し、アリールアルキルラジカルは、未置換であるか、又はアリール部分において、1もしくは複数回ハロゲン、トリフルオロメチル、CF3O、ニトロ、アミノ、1〜12個の炭素原子を有する1〜12個の炭素原子を有するアルキル、1〜12個の炭素原子を有するアルコキシ、アルキル基が1〜12個の炭素原子を有するアルキルアミノ、各アルキル基が1〜12個の炭素原子を有するジアルキルアミノにより置換されるか、及び／又はアルキル部分において、ハロゲン、シアノ、もしくはメチルにより置換され、あるいは
ヘテロアリールアルキル基であり、ここでヘテロアリール部分は、部分的に又は完全に飽和され、並びに少なくとも1個の環原子はN、O又はS原子である5〜10個の環原子を有し、並びに分枝した又は分枝していないアルキル部分は、1〜5個の炭素原子を有し、ヘテロアリールアルキル基は、未置換であるか、又はヘテロアリール部分において、1もしくは複数回ハロゲン、1〜12個の炭素原子を有するアルキル、1〜12個の炭素原子を有するアルコキシ、シアノ、トリフルオロメチル、CF3O、ニトロ、オキソ、アミノ、アルキル基が1〜12個の炭素原子を有するアルキルアミノ、各アルキル基が1〜12個の炭素原子を有するジアルキルアミノ、もしくはそれらの組合せにより置換され、及び／又はアルキル部分において、ハロゲン、シアノ、もしくはメチル又はそれらの組合せにより置換されており；
R4は、6〜14個の炭素原子を有するアリールであり、並びにこれは1もしくは複数回ハロゲン、1〜12個の炭素原子を有するアルキル、2〜12個の炭素原子を有するアルケニル、2〜12個の炭素原子を有するアルキニル、ヒドロキシ、1〜12個の炭素原子を有するアルコキシ、各アルコキシ基が1〜12個の炭素原子を有するアルコキシアルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、トリフルオロメチル、OCF3、アミノ、1〜12個の炭素原子を有するアミノアルキル、1〜12個の炭素原子を有するアミノアルコキシ、各アルキル基が1〜12個の炭素原子を有するジアルキルアミノ、1〜12個の炭素原子を有するヒドロキシアルキル、ヒドロキサム酸、ピロリル、テトラゾール-5-イル、2(-ヘテロ環式)テトラゾール-5-イル、1〜12個の炭素原子を有するヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、アルキル部分が1〜12個の炭素原子を有するアルキル−Ｏ−ＣＯ−、シアノ、1〜13個の炭素原子を有するアルカノイル、7〜15個の炭素原子を有するアロイル、1〜12個の炭素原子を有するアルキルチオ、1〜12個の炭素原子を有するアルキルスルフィニル、1〜12個の炭素原子を有するアルキルスルホニル、フェノキシ、各アルキル基が1〜12個の炭素原子を有するトリアルキルシリルオキシ、R5-L-、もしくはそれらの組合せにより置換され、あるいは
少なくとも1個の環原子はヘテロ原子である5〜10個の環原子を有するヘテロアリールであり、これは、1もしくは複数回ハロゲン、1〜12個の炭素原子を有するアルキル、ヒドロキシ、1〜12個の炭素原子を有するアルコキシ、アルコキシアルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、トリフルオロメチル、アミノ、アミノメチル、1〜12個の炭素原子を有するアミノアルキル、1〜12個の炭素原子を有するアミノアルコキシ、ジアルキルアミノ、1〜12個の炭素原子を有するヒドロキシアルキル、ヒドロキサム酸、テトラゾール-5-イル、1〜12個の炭素原子を有するヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、アルキル部分が1〜12個の炭素原子を有するアルキル−Ｏ−ＣＯ−、シアノ、1〜13個の炭素原子を有するアルカノイル、7〜15個の炭素原子を有するアロイル、1〜12個の炭素原子を有するアルキルチオ、1〜12個の炭素原子を有するアルキルスルフィニル、1〜12個の炭素原子を有するアルキルスルホニル、フェノキシ、各アルキル基が1〜12個の炭素原子を有するトリアルキルシリルオキシ、R5-L-、もしくはそれらの組合せにより置換されており；
R5は、Hであるか、
1〜8個の炭素原子を有するアルキルであり、これは、未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、C1-4-アルキル、C1-4-アルコキシ、オキソ、もしくはそれらの組合せにより置換され、
各々アルキル部分が、独立して1〜8個の炭素原子を有する、アルキルアミノ又はジアルキルアミノであり、
部分的に不飽和の炭素環式-アルキル基であり、ここで炭素環式部分は、5〜14個の炭素原子を有し、及びアルキル部分は、1〜5個の炭素原子を有し、これは、未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、1〜12個の炭素原子を有するアルキル、1〜12個の炭素原子を有するアルコキシ、ニトロ、シアノ、オキソ、もしくはそれらの組合せにより置換され、
3〜10個の炭素原子を有するシクロアルキルであり、これは未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、1〜12個の炭素原子を有するアルコキシ、1〜4個の炭素原子を有するアルキル、もしくはそれらの組合せにより置換され、
4〜16個の炭素原子を有するシクロアルキルアルキルであり、これは、未置換であるか、又はシクロアルキル部分及び／又はアルキル部分において、1もしくは複数回ハロゲン、オキソ、シアノ、ヒドロキシ、1〜12個の炭素原子を有するアルキル、1〜12個の炭素原子を有するアルコキシもしくはそれらの組合せにより置換され、
6〜14個の炭素原子を有するアリールであり、これは、未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、1〜12個の炭素原子を有するアルキル、ヒドロキシ、1〜12個の炭素原子を有するアルコキシ、各アルコキシ基が1〜12個の炭素原子を有するアルコキシアルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、トリフルオロメチル、アミノ、アミノメチル、1〜12個の炭素原子を有するアミノアルキル、1〜12個の炭素原子を有するアミノアルコキシ、各アルキル基が1〜12個の炭素原子を有するジアルキルアミノ、1〜12個の炭素原子を有するヒドロキシアルキル、ヒドロキサム酸、テトラゾール-5-イル、1〜12個の炭素原子を有するヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、アルキル部分が1〜12個の炭素原子を有するアルキル−Ｏ−ＣＯ−、シアノ、1〜13個の炭素原子を有するアルカノイル、7〜15個の炭素原子を有するアロイル、1〜12個の炭素原子を有するアルキルチオ、1〜12個の炭素原子を有するアルキルスルフィニル、1〜12個の炭素原子を有するアルキルスルホニル、フェノキシ、３〜１０個の炭素原子を有するシクロアルキル、６〜１４個の炭素原子を有する置換又は未置換アリール、１又は２個の環を有し、且つ総数が５〜１０個の環原子であって、当該環原子の少なくとも１個がヘテロ原子である置換又は未置換ヘテロアリール、あるいはそれらの組み合わせにより置換され、
7〜19個の炭素原子を有するアリールアルキルであり、ここでアリール部分は、6〜14個の炭素原子を有し、及び分枝した又は分枝していないアルキル部分は、1〜5個の炭素原子を有し、アリールアルキルラジカルは、未置換であるか、又はアリール部分において、1もしくは複数回ハロゲン、トリフルオロメチル、CF3O、ニトロ、アミノ、1〜12個の炭素原子を有するアルキル、1〜12個の炭素原子を有するアルコキシ、アミノ、1〜12個の炭素原子を有するアルキルアミノ、各アルキル基が1〜12個の炭素原子を有するジアルキルアミノにより置換され、及び／又はアルキル部分において、ハロゲン、シアノ、もしくはメチルにより置換され、
ヘテロ環式基であり、これは飽和されるか、部分的に飽和されるか又は不飽和であり、少なくとも1個の環原子がN、O又はS原子である5〜10個の環原子を有し、これは未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、1〜12個の炭素原子を有するアルキル、ヒドロキシ、1〜12個の炭素原子を有するアルコキシ、各アルコキシ基が1〜12個の炭素原子を有するアルコキシアルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、トリフルオロメチル、アミノ、アミノメチル、1〜12個の炭素原子を有するアミノアルキル、1〜12個の炭素原子を有するアミノアルコキシ、各アルキル基が1〜12個の炭素原子を有するジアルキルアミノ、1〜12個の炭素原子を有するヒドロキシアルキル、ヒドロキサム酸、テトラゾール-5-イル、1〜12個の炭素原子を有するヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、アルキル部分が1〜12個の炭素原子を有するアルキル−Ｏ−ＣＯ−、シアノ、1〜13個の炭素原子を有するアルカノイル、7〜15個の炭素原子を有するアロイル、1〜12個の炭素原子を有するアルキルチオ、1〜12個の炭素原子を有するアルキルスルフィニル、1〜12個の炭素原子を有するアルキルスルホニル、フェノキシ、もしくはそれらの組合せにより置換され、あるいは
ヘテロ環式-アルキル基であり、ここでヘテロ環式部分は、飽和されるか、部分的に飽和されるか、又は不飽和であり、及び少なくとも1個の環原子はN、O又はS原子である5〜10個の環原子を有し、並びにアルキル部分は、分枝しているか又は分枝しておらず及び1〜5個の炭素原子を有し、当該ヘテロ環式-アルキル基は、未置換であるか、又はヘテロ環式部分において、1もしくは複数回ハロゲン、1〜12個の炭素原子を有するアルキル、1〜12個の炭素原子を有するアルコキシ、シアノ、トリフルオロメチル、CF3O、ニトロ、オキソ、アミノ、1〜12個の炭素原子を有するアルキルアミノ、各アルキル基が1〜12個の炭素原子を有するジアルキルアミノ、又はそれらの組合せにより置換されるか、及び／又はアルキル部分において、ハロゲン、シアノ、もしくはメチル又はそれらの組合せにより置換されており；
Lは、単結合、又は1〜8個の炭素原子を有する二価の脂肪族ラジカルであり、ここで1もしくは複数の-CH2-基は、各々任意に、-O-、-S-、-NR6-、-SO2NH-、-NHSO2-、-SO2NR6-、-NR6SO2-、-CO-、-NR6CO-、-CONR6-、-NHCONH-、-OCONH-、-NHCOO-、-SCONH-、-SCSNH-、又は-NHCSNH-により置換されており；且つ
R6は、Hであり、
1〜8個の炭素原子を有するアルキルであり、これは、分枝しているか又は分枝しておらず、且つ未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、C1-4アルキル、C1-4-アルコキシ、オキソ、もしくはそれらの組合せにより置換され；
7〜19個の炭素原子を有するアリールアルキルであり、ここでアリール部分は、6〜14個の炭素原子を有し、並びに分枝した又は分枝していないアルキル部分は、1〜5個の炭素原子を有し、アリールアルキルラジカルは、未置換であるか、又はアリール部分において、1もしくは複数回ハロゲン、トリフルオロメチル、CF3O、ニトロ、アミノ、1〜12個の炭素原子を有する1〜12個の炭素原子を有するアルキル、1〜12個の炭素原子を有するアルコキシ、1〜12個の炭素原子を有するアルキルアミノ、各アルキル基が1〜12個の炭素原子を有するジアルキルアミノにより置換されるか、及び／又はアルキル部分において、ハロゲン、シアノ、もしくはメチルにより置換され；
6〜14個の炭素原子を有するアリールであり、これは未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、1〜12個の炭素原子を有するアルキル、ヒドロキシ、1〜12個の炭素原子を有するアルコキシ、1〜12個の炭素原子を有するアルコキシアルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、トリフルオロメチル、アミノ、アミノメチル、1〜12個の炭素原子を有するアミノアルキル、1〜12個の炭素原子を有するアミノアルコキシ、各アルキル基が1〜12個の炭素原子を有するジアルキルアミノ、1〜12個の炭素原子を有するヒドロキシアルキル、ヒドロキサム酸、テトラゾール-5-イル、1〜12個の炭素原子を有するヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、アルキル部分が1〜12個の炭素原子を有するアルキル−Ｏ−ＣＯ−、シアノ、1〜13個の炭素原子を有するアルカノイル、7〜15個の炭素原子を有するアロイル、1〜12個の炭素原子を有するアルキルチオ、1〜12個の炭素原子を有するアルキルスルフィニル又は1〜12個の炭素原子を有するアルキルスルホニルにより置換されており、
ここで、R3及びR4のうちの少なくとも１つは、H以外である。)；並びに、
それらの医薬として許容できる塩であって、
但し、R4は、R5-Lにより少なくとも一置換されており、ここでLは1〜8個の炭素原子を有する二価の脂肪族ラジカルであり、ここで少なくとも1個の-CH2-基は、-SO2NR6-又は-NR6SO2-（ここで、R6は置換又は未置換のアリール又はアリールアルキルである）により置換されている、前記化合物、並びに、それらの医薬として許容できる塩。
【請求項３】
式Iの化合物：
【化３】
2006504656.tif 000003
(式中、R1は、H、又は1〜4個の炭素原子を有するアルキルであり、これは分枝しているか又は分枝しておらず、並びにこれは未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲンにより置換されており；
R2は、1〜12個の炭素原子を有するアルキルであり、これは、分枝しているか又は分枝しておらず、且つ未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、C1-4-アルコキシ、オキソもしくはそれらの組合せにより置換され、且つ、ここで任意に1もしくは複数の-CH2CH2-基は、各々の場合において、-CH=CH-もしくは-C≡C-により置換され、
3〜10個の炭素原子を有するシクロアルキルであり、これは未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、1〜4個の炭素原子を有するアルキル、1〜4個の炭素原子を有するアルコキシ、もしくはそれらの組合せにより置換され、
4〜16個の炭素原子を有するシクロアルキルアルキルであり、これは未置換であるか、又はシクロアルキル部分及び／又はアルキル部分において、1もしくは複数回ハロゲン、オキソ、シアノ、ヒドロキシ、C1-4-アルキル、C1-4-アルコキシもしくはそれらの組合せにより置換され、
6〜14個の炭素原子を有するアリールであり、これは未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、CF3、OCF3、1〜12個の炭素原子を有するアルキル、ヒドロキシ、1〜12個の炭素原子を有するアルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、シアノ、もしくはそれらの組合せにより置換され、
アリールアルキルであり、これはアリール部分に、6〜14個の炭素原子を有し、及び分枝した又は分枝していないアルキル部分において、1〜5個の炭素原子を有し、ここでアリールアルキルラジカルは、未置換であるか、又はアリール部分において、1もしくは複数回ハロゲン、CF3、OCF3、1〜12個の炭素原子を有するアルキル、ヒドロキシ、1〜12個の炭素原子を有するアルコキシ、ニトロ、シアノ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、もしくはそれらの組合せにより置換され、且つ、ここでアルキル部分において、1もしくは複数の-CH2CH2-基は、各々任意に、-CH=CH-もしくは-C≡C-により置換され、及び1もしくは複数の-CH2-基は、各々任意に、-O-もしくは-NH-により置換され、並びに／又は当該アルキル部分は、任意にハロゲン、オキソ、ヒドロキシ、シアノ、もしくはそれらの組合せにより置換され、
5〜14個の炭素原子を有する部分的に不飽和の炭素環式基であり、これは、未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、1〜12個の炭素原子を有するアルキル、1〜12個の炭素原子を有するアルコキシ、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、オキソ、もしくはそれらの組合せにより置換され、
ヘテロ環式基であり、これは飽和されるか、部分的に飽和されるか、又は不飽和であり、少なくとも1個の環原子がN、O又はS原子である5〜10個の環原子を有し、これは未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、ヒドロキシ、アリール、1〜12個の炭素原子を有するアルキル、1〜12個の炭素原子を有するアルコキシ、シアノ、トリフルオロメチル、ニトロ、オキソ、もしくはそれらの組合せにより置換され、又は
ヘテロ環式-アルキル基であり、ここでヘテロ環式部分は、飽和されるか、部分的に飽和されるか、又は不飽和であり、少なくとも1個の環原子がN、O又はS原子である5〜10個の環原子を有し、並びにアルキル部分は、分枝しているか又は分枝しておらず、及び1〜5個の炭素原子を有し、ヘテロ環式-アルキル基は、未置換であるか、又はヘテロ環式部分において、1もしくは複数回ハロゲン、OCF3、ヒドロキシ、アリール、1〜12個の炭素原子を有するアルキル、1〜12個の炭素原子を有するアルコキシ、シアノ、トリフルオロメチル、ニトロ、オキソ、もしくはそれらの組合せにより置換され、ここでアルキル部分において、1又は複数の-CH2CH2-基は、各々任意に、-CH=CH-もしくは-C≡C-により置換され、及び1又は複数の-CH2-基は、各々任意に、-O-もしくは-NH-により置換され、並びに／又はアルキル部分は、任意にハロゲン、オキソ、ヒドロキシ、シアノ、もしくはそれらの組合せにより置換されており；
R3は、Hであり、
1〜8個の炭素原子を有するアルキルであり、これは分枝しているか又は分枝しておらず、並びにこれは未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、シアノ、C1-4-アルコキシ、もしくはそれらの組合せにより置換され、
部分的に不飽和の炭素環式-アルキル基であり、ここで炭素環式部分は、5〜14個の炭素原子を有し、及び分枝した又は分枝していないアルキル部分は、1〜5個の炭素原子を有し、並びにこれは、未置換であるか、又は炭素環式部分において、1もしくは複数回ハロゲン、1〜12個の炭素原子を有するアルキル、1〜12個の炭素原子を有するアルコキシ、ニトロ、シアノ、オキソ、もしくはそれらの組合せにより置換され、及びアルキル部分は、任意にハロゲン、C1-4-アルコキシ、シアノ、もしくはそれらの組合せにより置換され、
7〜19個の炭素原子を有するアリールアルキルであり、ここでアリール部分は、6〜14個の炭素原子を有し、並びに分枝した又は分枝していないアルキル部分は、1〜5個の炭素原子を有し、アリールアルキルラジカルは、未置換であるか、又はアリール部分において、1もしくは複数回ハロゲン、トリフルオロメチル、CF3O、ニトロ、アミノ、1〜12個の炭素原子を有するアルキル、1〜12個の炭素原子を有するアルコキシ、アルキル基が1〜12個の炭素原子を有するアルキルアミノ、各アルキル基が1〜12個の炭素原子を有するジアルキルアミノにより置換され、及び／又はアルキル部分において、ハロゲン、シアノ、もしくはメチルにより置換され、あるいは
ヘテロアリールアルキル基であり、ここでヘテロアリール部分は、部分的に又は完全に飽和され、並びに少なくとも1個の環原子はN、O又はS原子である5〜10個の環原子を有し、並びに分枝した又は分枝していないアルキル部分は、1〜5個の炭素原子を有し、当該ヘテロアリールアルキル基は、未置換であるか、又はヘテロアリール部分において、1もしくは複数回ハロゲン、1〜12個の炭素原子を有するアルキル、1〜12個の炭素原子を有するアルコキシ、シアノ、トリフルオロメチル、CF3O、ニトロ、オキソ、アミノ、アルキル基が1〜12個の炭素原子を有するアルキルアミノ、各アルキル基が1〜12個の炭素原子を有するジアルキルアミノ、もしくはそれらの組合せにより置換され、及び／又はアルキル部分において、ハロゲン、シアノ、もしくはメチル又はそれらの組合せにより置換されており；
R4は、6〜14個の炭素原子を有するアリールであり、並びにこれは1もしくは複数回ハロゲン、1〜12個の炭素原子を有するアルキル、2〜12個の炭素原子を有するアルケニル、2〜12個の炭素原子を有するアルキニル、ヒドロキシ、各アルコキシ基が1〜12個の炭素原子を有するアルコキシ、1〜12個の炭素原子を有するアルコキシアルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、トリフルオロメチル、OCF3、アミノ、1〜12個の炭素原子を有するアミノアルキル、1〜12個の炭素原子を有するアミノアルコキシ、各アルキル基が1〜12個の炭素原子を有するジアルキルアミノ、1〜12個の炭素原子を有するヒドロキシアルキル、ヒドロキサム酸、ピロリル、テトラゾール-5-イル、2(-ヘテロ環式)テトラゾール-5-イル、1〜12個の炭素原子を有するヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、アルキル部分が1〜12個の炭素原子を有するアルキル−Ｏ−ＣＯ−、シアノ、1〜13個の炭素原子を有するアルカノイル、7〜15個の炭素原子を有するアロイル、1〜12個の炭素原子を有するアルキルチオ、1〜12個の炭素原子を有するアルキルスルフィニル、1〜12個の炭素原子を有するアルキルスルホニル、フェノキシ、各アルキル基が1〜12個の炭素原子を有するトリアルキルシリルオキシ、R5-L-、もしくはそれらの組合せにより置換され、あるいは
少なくとも1個の環原子はヘテロ原子である5〜10個の環原子を有するヘテロアリールであり、これは、1もしくは複数回ハロゲン、1〜12個の炭素原子を有するアルキル、ヒドロキシ、1〜12個の炭素原子を有するアルコキシ、各アルコキシ基が1〜12個の炭素原子を有するアルコキシアルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、トリフルオロメチル、アミノ、アミノメチル、1〜12個の炭素原子を有するアミノアルキル、1〜12個の炭素原子を有するアミノアルコキシ、各アルキル基が1〜12個の炭素原子を有するジアルキルアミノ、1〜12個の炭素原子を有するヒドロキシアルキル、ヒドロキサム酸、テトラゾール-5-イル、1〜12個の炭素原子を有するヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、アルキル部分が1〜12個の炭素原子を有するアルキル−Ｏ−ＣＯ−、シアノ、1〜13個の炭素原子を有するアルカノイル、7〜15個の炭素原子を有するアロイル、1〜12個の炭素原子を有するアルキルチオ、1〜12個の炭素原子を有するアルキルスルフィニル、1〜12個の炭素原子を有するアルキルスルホニル、フェノキシ、各アルキル基が1〜12個の炭素原子を有するトリアルキルシリルオキシ、R5-L-、もしくはそれらの組合せにより置換されており、
R5は、Hであり、
1〜8個の炭素原子を有するアルキルであり、これは、未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、C1-4-アルキル、C1-4-アルコキシ、オキソ、もしくはそれらの組合せにより置換され、
各々アルキル部分が、独立して1〜8個の炭素原子を有する、アルキルアミノ又はジアルキルアミノであり、
部分的に不飽和の炭素環式-アルキル基であり、ここで炭素環式部分は5〜14個の炭素原子を有し、及びアルキル部分は1〜5個の炭素原子を有し、これは、未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、1〜12個の炭素原子を有するアルキル、1〜12個の炭素原子を有するアルコキシ、ニトロ、シアノ、オキソ、もしくはそれらの組合せにより置換され、
3〜10個の炭素原子を有するシクロアルキルであり、これは未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、1〜12個の炭素原子を有するアルコキシ、1〜4個の炭素原子を有するアルキル、もしくはそれらの組合せにより置換され、
4〜16個の炭素原子を有するシクロアルキルアルキルであり、これは、未置換であるか、又はシクロアルキル部分及び／又はアルキル部分において、1もしくは複数回ハロゲン、オキソ、シアノ、ヒドロキシ、1〜12個の炭素原子を有するアルキル、1〜12個の炭素原子を有するアルコキシもしくはそれらの組合せにより置換され、
6〜14個の炭素原子を有するアリールであり、これは、未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、1〜12個の炭素原子を有するアルキル、ヒドロキシ、1〜12個の炭素原子を有するアルコキシ、各アルコキシ基が1〜12個の炭素原子を有するアルコキシアルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、トリフルオロメチル、アミノ、アミノメチル、1〜12個の炭素原子を有するアミノアルキル、1〜12個の炭素原子を有するアミノアルコキシ、各アルキル基が1〜12個の炭素原子を有するジアルキルアミノ、1〜12個の炭素原子を有するヒドロキシアルキル、ヒドロキサム酸、テトラゾール-5-イル、1〜12個の炭素原子を有するヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、アルキル部分が1〜12個の炭素原子を有するアルキル−Ｏ−ＣＯ−、シアノ、1〜13個の炭素原子を有するアルカノイル、7〜15個の炭素原子を有するアロイル、1〜12個の炭素原子を有するアルキルチオ、1〜12個の炭素原子を有するアルキルスルフィニル、1〜12個の炭素原子を有するアルキルスルホニル、フェノキシ、３〜１０個の炭素原子を有するシクロアルキル、６〜１４個の炭素原子を有する置換又は未置換アリール、１又は２個の環を有し、且つ総数が５〜１０個の環原子であって、当該環原子の少なくとも１個がヘテロ原子である置換又は未置換ヘテロアリール、あるいはそれらの組み合わせにより置換され、
7〜19個の炭素原子を有するアリールアルキルであり、ここでアリール部分は、6〜14個の炭素原子を有し、及び分枝した又は分枝していないアルキル部分は、1〜5個の炭素原子を有し、アリールアルキルラジカルは、未置換であるか、又はアリール部分において、1もしくは複数回ハロゲン、トリフルオロメチル、CF3O、ニトロ、アミノ、1〜12個の炭素原子を有するアルキル、1〜12個の炭素原子を有するアルコキシ、アミノ、アルキル基が1〜12個の炭素原子を有するアルキルアミノ、各アルキル基が1〜12個の炭素原子を有するジアルキルアミノにより置換され、及び／又はアルキル部分において、ハロゲン、シアノ、もしくはメチルにより置換され、
ヘテロ環式基であり、これは飽和されるか、部分的に飽和されるか、又は不飽和であり、少なくとも1個の環原子がN、O又はS原子である5〜10個の環原子を有し、これは未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、1〜12個の炭素原子を有するアルキル、ヒドロキシ、1〜12個の炭素原子を有するアルコキシ、各アルコキシ基が1〜12個の炭素原子を有するアルコキシアルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、トリフルオロメチル、アミノ、アミノメチル、1〜12個の炭素原子を有するアミノアルキル、1〜12個の炭素原子を有するアミノアルコキシ、各アルキル基が1〜12個の炭素原子を有するジアルキルアミノ、1〜12個の炭素原子を有するヒドロキシアルキル、ヒドロキサム酸、テトラゾール-5-イル、1〜12個の炭素原子を有するヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、アルキル部分が1〜12個の炭素原子を有するアルキル−Ｏ−ＣＯ−、シアノ、1〜13個の炭素原子を有するアルカノイル、7〜15個の炭素原子を有するアロイル、1〜12個の炭素原子を有するアルキルチオ、1〜12個の炭素原子を有するアルキルスルフィニル、1〜12個の炭素原子を有するアルキルスルホニル、フェノキシ、もしくはそれらの組合せにより置換され、あるいは
ヘテロ環式-アルキル基であり、ここでヘテロ環式部分は、飽和されるか、部分的に飽和されるか、又は不飽和であり、及び少なくとも1個の環原子はN、O又はS原子である5〜10個の環原子を有し、及び分枝した又は分枝していないアルキル部分は、1〜5個の炭素原子を有し、当該ヘテロ環式-アルキル基は、未置換であるか、又はヘテロ環式部分において、1もしくは複数回ハロゲン、1〜12個の炭素原子を有するアルキル、1〜12個の炭素原子を有するアルコキシ、シアノ、トリフルオロメチル、CF3O、ニトロ、オキソ、アミノ、アルキル基が1〜12個の炭素原子を有するアルキルアミノ、各アルキル基が1〜12個の炭素原子を有するジアルキルアミノ、もしくはそれらの組合せにより置換されるか、及び／又はアルキル部分において、ハロゲン、シアノ、もしくはメチル又はそれらの組合せにより置換されており；
Lは、単結合、又は1〜8個の炭素原子を有する二価の脂肪族ラジカルであり、ここで1もしくは複数の-CH2-基は、各々任意に、-O-、-S-、-NR6-、-SO2NH-、-NHSO2-、-SO2NR6-、-NR6SO2-、-CO-、-NR6CO-、-CONR6-、-NHCONH-、-OCONH-、-NHCOO-、-SCONH-、-SCSNH-、もしくは-NHCSNH-により置換されており；且つ
R6は、Hであり、
1〜8個の炭素原子を有するアルキルであり、これは、分枝しているか又は分枝しておらず、且つ未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、C1-4アルキル、C1-4-アルコキシ、オキソ、もしくはそれらの組合せにより置換され；
7〜19個の炭素原子を有するアリールアルキルであり、ここでアリール部分は、6〜14個の炭素原子を有し、並びに分枝した又は分枝していないアルキル部分は、1〜5個の炭素原子を有し、アリールアルキルラジカルは、未置換であるか、又はアリール部分において、1もしくは複数回ハロゲン、トリフルオロメチル、CF3O、ニトロ、アミノ、1〜12個の炭素原子を有するアルキル、1〜12個の炭素原子を有するアルコキシ、アルキル基が1〜12個の炭素原子を有するアルキルアミノ、各アルキル基が1〜12個の炭素原子を有するジアルキルアミノにより置換されるか、及び／又はアルキル部分において、ハロゲン、シアノ、もしくはメチルにより置換され；
6〜14個の炭素原子を有するアリールであり、これは未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、1〜12個の炭素原子を有するアルキル、ヒドロキシ、1〜12個の炭素原子を有するアルコキシ、各アルコキシ基が1〜12個の炭素原子を有するアルコキシアルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、トリフルオロメチル、アミノ、アミノメチル、1〜12個の炭素原子を有するアミノアルキル、1〜12個の炭素原子を有するアミノアルコキシ  各アルキル基が1〜12個の炭素原子を有するジアルキルアミノ、1〜12個の炭素原子を有するヒドロキシアルキル、ヒドロキサム酸、テトラゾール-5-イル、1〜12個の炭素原子を有するヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、アルキル部分が1〜12個の炭素原子を有するアルキル−Ｏ−ＣＯ−、シアノ、1〜13個の炭素原子を有するアルカノイル、7〜15個の炭素原子を有するアロイル、1〜12個の炭素原子を有するアルキルチオ、1〜12個の炭素原子を有するアルキルスルフィニル、1〜12個の炭素原子を有するアルキルスルホニルにより置換されている)；並びに、
それらの医薬として許容できる塩であって、
但し、R4は、R5-Lにより少なくとも一置換されておりここでLは、1〜8個の炭素原子を有する二価の脂肪族ラジカルであり、ここで少なくとも1個の-CH2-基は、-NR6-、-SO2NR6-又は-NR6SO2-、-NR6CO-、もしくは-CONR6-により置換され、並びにR6は、各々の場合において、置換された又は置換されないアリールもしくはアリールアルキルである、化合物、並びに、それらの医薬として許容できる塩。
【請求項４】
式Iの化合物：
【化４】
2006504656.tif 000004
(式中、R1は、H、又は1〜4個の炭素原子を有するアルキルであり、これは分枝しているか又は分枝しておらず、並びにこれは未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲンにより置換されており；
R2は、1〜12個の炭素原子を有するアルキルであり、これは、分枝しているか又は分枝しておらず、且つ未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、C1-4-アルコキシ、オキソもしくはそれらの組合せにより置換され、且つ、ここで任意に1もしくは複数の-CH2CH2-基は、各々の場合において、-CH=CH-もしくは-C≡C-により置換され、
3〜10個の炭素原子を有するシクロアルキルであり、これは未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、1〜4個の炭素原子を有するアルキル、1〜4個の炭素原子を有するアルコキシ、もしくはそれらの組合せにより置換され、
4〜16個の炭素原子を有するシクロアルキルアルキルであり、これは未置換であるか、又はシクロアルキル部分及び／又はアルキル部分において、1もしくは複数回ハロゲン、オキソ、シアノ、ヒドロキシ、C1-4-アルキル、C1-4-アルコキシもしくはそれらの組合せにより置換され、
6〜14個の炭素原子を有するアリールであり、これは未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、CF3、OCF3、1〜12個の炭素原子を有するアルキル、ヒドロキシ、1〜12個の炭素原子を有するアルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、シアノ、もしくはそれらの組合せにより置換され、
アリールアルキルであり、これはアリール部分に、6〜14個の炭素原子を有し、及び分枝した又は分枝していないアルキル部分において、1〜5個の炭素原子を有し、ここでアリールアルキルラジカルは、未置換であるか、又はアリール部分において、1もしくは複数回ハロゲン、CF3、OCF3、1〜12個の炭素原子を有するアルキル、ヒドロキシ、1〜12個の炭素原子を有するアルコキシ、ニトロ、シアノ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、もしくはそれらの組合せにより置換され、且つ、ここでアルキル部分において、1又は複数の-CH2CH2-基は、各々任意に、-CH=CH-もしくは-C≡C-により置換され、及び1もしくは複数の-CH2-基は、各々任意に、-O-もしくは-NH-により置換され、並びに／又はアルキル部分は、任意にハロゲン、オキソ、ヒドロキシ、シアノ、もしくはそれらの組合せにより置換され、
5〜14個の炭素原子を有する部分的に不飽和の炭素環式基であり、これは、未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、1〜12個の炭素原子を有するアルキル、1〜12個の炭素原子を有するアルコキシ、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、オキソ、もしくはそれらの組合せにより置換され、
ヘテロ環式基であり、これは飽和されるか、部分的に飽和されるか、又は不飽和であり、少なくとも1個の環原子がN、O又はS原子である5〜10個の環原子を有し、これは未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、ヒドロキシ、アリール、1〜12個の炭素原子を有するアルキル、1〜12個の炭素原子を有するアルコキシ、シアノ、トリフルオロメチル、ニトロ、オキソ、もしくはそれらの組合せにより置換され、あるいは
ヘテロ環式-アルキル基であり、ここでヘテロ環式部分は、飽和されるか、部分的に飽和されるか、又は不飽和であり、及び少なくとも1個の環原子がN、O又はS原子である5〜10個の環原子を有し、並びにアルキル部分は、分枝しているか又は分枝しておらず、及び1〜5個の炭素原子を有し、当該ヘテロ環式-アルキル基は、未置換であるか、又はヘテロ環式部分において、1もしくは複数回ハロゲン、OCF3、ヒドロキシ、アリール、1〜12個の炭素原子を有するアルキル、1〜12個の炭素原子を有するアルコキシ、シアノ、トリフルオロメチル、ニトロ、オキソ、もしくはそれらの組合せにより置換され、ここでアルキル部分において、1又は複数の-CH2CH2-基は、各々任意に、-CH=CH-もしくは-C≡C-により置換され、及び1もしくは複数の-CH2-基は、各々任意に、-O-もしくは-NH-により置換され、並びに／又はアルキル部分は、任意にハロゲン、オキソ、ヒドロキシ、シアノ、もしくはそれらの組合せにより置換されており；
R3は、Hであり、
1〜8個の炭素原子を有するアルキルであり、これは分枝しているか又は分枝しておらず、並びにこれは未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、シアノ、C1-4-アルコキシ、もしくはそれらの組合せにより置換され、
部分的に不飽和の炭素環式-アルキル基であり、ここで炭素環式部分は、5〜14個の炭素原子を有し、及び分枝した又は分枝していないアルキル部分は、1〜5個の炭素原子を有し、及びこれは、未置換であるか、又は炭素環式部分において、1もしくは複数回ハロゲン、1〜12個の炭素原子を有するアルキル、1〜12個の炭素原子を有するアルコキシ、ニトロ、シアノ、オキソ、もしくはそれらの組合せにより置換され、及び当該アルキル部分は、任意にハロゲン、C1-4-アルコキシ、シアノ、もしくはそれらの組合せにより置換され、
7〜19個の炭素原子を有するアリールアルキルであり、ここでアリール部分は、6〜14個の炭素原子を有し、並びに分枝した又は分枝していないアルキル部分は、1〜5個の炭素原子を有し、アリールアルキルラジカルは、未置換であるか、又はアリール部分において、1もしくは複数回ハロゲン、トリフルオロメチル、CF3O、ニトロ、アミノ、1〜12個の炭素原子を有するアルキル、1〜12個の炭素原子を有するアルコキシ、アルキル基が1〜12個の炭素原子を有するアルキルアミノ、各アルキル基が1〜12個の炭素原子を有するジアルキルアミノにより置換されるか、及び／又はアルキル部分において、ハロゲン、シアノ、もしくはメチルにより置換され、あるいは
ヘテロアリールアルキル基であり、ここでヘテロアリール部分は、部分的に又は完全に飽和され、及び少なくとも1個の環原子はN、O又はS原子である5〜10個の環原子を有し、並びに分枝した又は分枝していないアルキル部分は、1〜5個の炭素原子を有し、当該ヘテロアリールアルキル基は、未置換であるか、又はヘテロアリール部分において、1もしくは複数回ハロゲン、1〜12個の炭素原子を有するアルキル、1〜12個の炭素原子を有するアルコキシ、シアノ、トリフルオロメチル、CF3O、ニトロ、オキソ、アミノ、アルキル基が1〜12個の炭素原子を有するアルキルアミノ、各アルキル基が1〜12個の炭素原子を有するジアルキルアミノ、もしくはそれらの組合せにより置換され、及び／又はアルキル部分において、ハロゲン、シアノ、もしくはメチル又はそれらの組合せにより置換されており；
R4は、6〜14個の炭素原子を有するアリールであり、並びにこれは未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、1〜12個の炭素原子を有するアルキル、2〜12個の炭素原子を有するアルケニル、2〜12個の炭素原子を有するアルキニル、ヒドロキシ、各アルコキシ基が1〜12個の炭素原子を有するアルコキシ、1〜12個の炭素原子を有するアルコキシアルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、トリフルオロメチル、OCF3、アミノ、1〜12個の炭素原子を有するアミノアルキル、1〜12個の炭素原子を有するアミノアルコキシ、各アルキル基が1〜12個の炭素原子を有するジアルキルアミノ、1〜12個の炭素原子を有するヒドロキシアルキル、ヒドロキサム酸、ピロリル、テトラゾール-5-イル、2(-ヘテロ環式)テトラゾール-5-イル、1〜12個の炭素原子を有するヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、アルキル部分が1〜12個の炭素原子を有するアルキル−Ｏ−ＣＯ−、シアノ、1〜13個の炭素原子を有するアルカノイル、7〜15個の炭素原子を有するアロイル、1〜12個の炭素原子を有するアルキルチオ、1〜12個の炭素原子を有するアルキルスルフィニル、1〜12個の炭素原子を有するアルキルスルホニル、フェノキシ、各アルキル基が1〜12個の炭素原子を有するトリアルキルシリルオキシ、R5-L-、もしくはそれらの組合せにより置換され、あるいは
少なくとも1個の環原子はヘテロ原子である5〜10個の環原子を有するヘテロアリールであり、これは、未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、1〜12個の炭素原子を有するアルキル、ヒドロキシ、1〜12個の炭素原子を有するアルコキシ、各アルコキシ基が1〜12個の炭素原子を有するアルコキシアルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、トリフルオロメチル、アミノ、アミノメチル、1〜12個の炭素原子を有するアミノアルキル、1〜12個の炭素原子を有するアミノアルコキシ、各アルキル基が1〜12個の炭素原子を有するジアルキルアミノ、1〜12個の炭素原子を有するヒドロキシアルキル、ヒドロキサム酸、テトラゾール-5-イル、1〜12個の炭素原子を有するヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、アルキル部分が1〜12個の炭素原子を有するアルキル−Ｏ−ＣＯ−、シアノ、1〜13個の炭素原子を有するアルカノイル、7〜15個の炭素原子を有するアロイル、1〜12個の炭素原子を有するアルキルチオ、1〜12個の炭素原子を有するアルキルスルフィニル、1〜12個の炭素原子を有するアルキルスルホニル、フェノキシ、各アルキル基が1〜12個の炭素原子を有するトリアルキルシリルオキシ、R5-L-、もしくはそれらの組合せにより置換されており；
R5は、Hであり、
1〜8個の炭素原子を有するアルキルであり、これは、未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、C1-4-アルキル、C1-4-アルコキシ、オキソ、もしくはそれらの組合せにより置換され、
各々アルキル部分が、独立して1〜8個の炭素原子を有する、アルキルアミノ又はジアルキルアミノであり、
部分的に不飽和の炭素環式-アルキル基であり、ここで炭素環式部分は、5〜14個の炭素原子を有し、及びアルキル部分は、1〜5個の炭素原子を有し、これは、未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、1〜12個の炭素原子を有するアルキル、1〜12個の炭素原子を有するアルコキシ、ニトロ、シアノ、オキソ、もしくはそれらの組合せにより置換され、
3〜10個の炭素原子を有するシクロアルキルであり、これは未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、1〜12個の炭素原子を有するアルコキシ、1〜4個の炭素原子を有するアルキル、もしくはそれらの組合せにより置換され、
4〜16個の炭素原子を有するシクロアルキルアルキルであり、これは、未置換であるか、又はシクロアルキル部分及び／又はアルキル部分において、1もしくは複数回ハロゲン、オキソ、シアノ、ヒドロキシ、1〜12個の炭素原子を有するアルキル、1〜12個の炭素原子を有するアルコキシもしくはそれらの組合せにより置換され、
6〜14個の炭素原子を有するアリールであり、これは、未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、1〜12個の炭素原子を有するアルキル、ヒドロキシ、1〜12個の炭素原子を有するアルコキシ、各アルコキシ基が1〜12個の炭素原子を有するアルコキシアルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、トリフルオロメチル、アミノ、アミノメチル、1〜12個の炭素原子を有するアミノアルキル、1〜12個の炭素原子を有するアミノアルコキシ、各アルキル基が1〜12個の炭素原子を有するジアルキルアミノ、1〜12個の炭素原子を有するヒドロキシアルキル、ヒドロキサム酸、テトラゾール-5-イル、1〜12個の炭素原子を有するヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、アルキル部分が1〜12個の炭素原子を有するアルキル−Ｏ−ＣＯ−、シアノ、1〜13個の炭素原子を有するアルカノイル、7〜15個の炭素原子を有するアロイル、1〜12個の炭素原子を有するアルキルチオ、1〜12個の炭素原子を有するアルキルスルフィニル、1〜12個の炭素原子を有するアルキルスルホニル、フェノキシ、３〜１０個の炭素原子を有するシクロアルキル、６〜１４個の炭素原子を有する置換又は未置換アリール、１又は２個の環を有し、且つ総数が５〜１０個の環原子であって、当該環原子の少なくとも１個がヘテロ原子である置換又は未置換ヘテロアリール、あるいはそれらの組み合わせにより置換され、
7〜19個の炭素原子を有するアリールアルキルであり、ここでアリール部分は、6〜14個の炭素原子を有し、及び分枝した又は分枝していないアルキル部分は、1〜5個の炭素原子を有し、アリールアルキルラジカルは、未置換であるか、又はアリール部分において、1もしくは複数回ハロゲン、トリフルオロメチル、CF3O、ニトロ、アミノ、1〜12個の炭素原子を有するアルキル、1〜12個の炭素原子を有するアルコキシ、アミノ、アルキル基が1〜12個の炭素原子を有するアルキルアミノ、各アルキル基が1〜12個の炭素原子を有するジアルキルアミノにより置換され、及び／又はアルキル部分において、ハロゲン、シアノ、又はメチルにより置換され、
ヘテロ環式基であり、これは飽和されるか、部分的に飽和されるか、又は不飽和であり、少なくとも1個の環原子がN、O又はS原子である5〜10個の環原子を有し、これは未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、1〜12個の炭素原子を有するアルキル、ヒドロキシ、1〜12個の炭素原子を有するアルコキシ、各アルコキシ基が1〜12個の炭素原子を有するアルコキシアルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、トリフルオロメチル、アミノ、アミノメチル、1〜12個の炭素原子を有するアミノアルキル、1〜12個の炭素原子を有するアミノアルコキシ、各アルキル基が1〜12個の炭素原子を有するジアルキルアミノ、1〜12個の炭素原子を有するヒドロキシアルキル、ヒドロキサム酸、テトラゾール-5-イル、1〜12個の炭素原子を有するヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、アルキル部分が1〜12個の炭素原子を有するアルキル−Ｏ−ＣＯ−、シアノ、1〜13個の炭素原子を有するアルカノイル、7〜15個の炭素原子を有するアロイル、1〜12個の炭素原子を有するアルキルチオ、1〜12個の炭素原子を有するアルキルスルフィニル、1〜12個の炭素原子を有するアルキルスルホニル、フェノキシ、又はそれらの組合せにより置換され、あるいは
ヘテロ環式-アルキル基であり、ここでヘテロ環式部分は、飽和されるか、部分的に飽和されるか、又は不飽和であり、及び少なくとも1個の環原子はN、O又はS原子である5〜10個の環原子を有し、及び分枝した又は分枝していないアルキル部分は、1〜5個の炭素原子を有し、当該ヘテロ環式-アルキル基は、未置換であるか、又はヘテロ環式部分において、1もしくは複数回ハロゲン、1〜12個の炭素原子を有するアルキル、1〜12個の炭素原子を有するアルコキシ、シアノ、トリフルオロメチル、CF3O、ニトロ、オキソ、アミノ、アルキル基が1〜12個の炭素原子を有するアルキルアミノ、各アルキル基が1〜12個の炭素原子を有するジアルキルアミノ、もしくはそれらの組合せにより置換されるか、及び／又はアルキル部分において、ハロゲン、シアノ、もしくはメチル又はそれらの組合せにより置換されており；
Lは、単結合、又は1〜8個の炭素原子を有する二価の脂肪族ラジカルであり、ここで1もしくは複数の-CH2-基は、各々任意に、-O-、-S-、-SO-、-SO2-、-NR6-、-SO2NH-、-NHSO2-、-SO2NR6-、-NR6SO2-、-CO-、-NR6CO-、-CONR6-、-NHCONH-、-OCONH-、-NHCOO-、-SCONH-、-SCSNH-、もしくは-NHCSNH-により置換されており；且つ
R6は、Hであり、
1〜8個の炭素原子を有するアルキルであり、これは、分枝しているか又は分枝しておらず、且つ未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、C1-4アルキル、C1-4-アルコキシ、オキソ、もしくはそれらの組合せにより置換され；
7〜19個の炭素原子を有するアリールアルキルであり、ここでアリール部分は、6〜14個の炭素原子を有し、並びに分枝した又は分枝していないアルキル部分は、1〜5個の炭素原子を有し、アリールアルキルラジカルは、未置換であるか、又はアリール部分において、1もしくは複数回ハロゲン、トリフルオロメチル、CF3O、ニトロ、アミノ、1〜12個の炭素原子を有するアルキル、1〜12個の炭素原子を有するアルコキシ、アルキル基が1〜12個の炭素原子を有するアルキルアミノ、各アルキル基が1〜12個の炭素原子を有するジアルキルアミノにより置換されるか、及び／又はアルキル部分において、ハロゲン、シアノ、もしくはメチルにより置換され；
6〜14個の炭素原子を有するアリールであり、これは未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、1〜12個の炭素原子を有するアルキル、ヒドロキシ、1〜12個の炭素原子を有するアルコキシ、各アルコキシ基が1〜12個の炭素原子を有するアルコキシアルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、トリフルオロメチル、アミノ、アミノメチル、1〜12個の炭素原子を有するアミノアルキル、1〜12個の炭素原子を有するアミノアルコキシ、各アルキル基が1〜12個の炭素原子を有するジアルキルアミノ、1〜12個の炭素原子を有するヒドロキシアルキル、ヒドロキサム酸、テトラゾール-5-イル、1〜12個の炭素原子を有するヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、アルキル部分が1〜12個の炭素原子を有するアルキル−Ｏ−ＣＯ−、シアノ、1〜13個の炭素原子を有するアルカノイル、7〜15個の炭素原子を有するアロイル、1〜12個の炭素原子を有するアルキルチオ、1〜12個の炭素原子を有するアルキルスルフィニル、1〜12個の炭素原子を有するアルキルスルホニルにより置換される)；並びに、
それらの医薬として許容できる塩であって、
但し、R4は、R5-Lにより少なくとも一置換されており、ここでR5は、各々シクロアルキル、アリール又はヘテロアリールにより置換されているアリール又はヘテロ環式基である化合物、並びに、それらの医薬として許容できる塩。
【請求項５】
式Iの化合物：
【化５】
2006504656.tif 000005
(式中、R1は、H、又は1〜4個の炭素原子を有するアルキルであり、これは分枝しているか又は分枝しておらず、並びにこれは未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲンにより置換されており；
R2は、1〜12個の炭素原子を有するアルキルであり、これは、分枝しているか又は分枝しておらず、且つ未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、C1-4-アルコキシ、オキソもしくはそれらの組合せにより置換され、且つ、ここで任意に1もしくは複数の-CH2CH2-基は、各々の場合において、-CH=CH-もしくは-C≡C-により置換され、
3〜10個の炭素原子を有するシクロアルキルであり、これは未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、1〜4個の炭素原子を有するアルキル、1〜4個の炭素原子を有するアルコキシ、もしくはそれらの組合せにより置換され、
4〜16個の炭素原子を有するシクロアルキルアルキルであり、これは未置換であるか、又はシクロアルキル部分及び／又はアルキル部分において、1もしくは複数回ハロゲン、オキソ、シアノ、ヒドロキシ、C1-4-アルキル、C1-4-アルコキシもしくはそれらの組合せにより置換され、
6〜14個の炭素原子を有するアリールであり、これは未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、CF3、OCF3、1〜12個の炭素原子を有するアルキル、ヒドロキシ、1〜12個の炭素原子を有するアルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、シアノ、もしくはそれらの組合せにより置換され、
アリールアルキルであり、これはアリール部分に、6〜14個の炭素原子を有し、及び分枝した又は分枝していないアルキル部分において、1〜5個の炭素原子を有し、ここでアリールアルキルラジカルは、未置換であるか、又はアリール部分において、1もしくは複数回ハロゲン、CF3、OCF3、1〜12個の炭素原子を有するアルキル、ヒドロキシ、1〜12個の炭素原子を有するアルコキシ、ニトロ、シアノ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、もしくはそれらの組合せにより置換され、及びここでアルキル部分において、1又は複数の-CH2CH2-基は、各々任意に、-CH=CH-もしくは-C≡C-により置換され、及び1又は複数の-CH2-基は、各々任意に、-O-もしくは-NH-により置換され、並びに／又はアルキル部分は、任意にハロゲン、オキソ、ヒドロキシ、シアノ、もしくはそれらの組合せにより置換され、
5〜14個の炭素原子を有する部分的に不飽和の炭素環式基であり、これは、未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、1〜12個の炭素原子を有するアルキル、1〜12個の炭素原子を有するアルコキシ、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、オキソ、もしくはそれらの組合せにより置換され、
ヘテロ環式基であり、これは飽和されるか、部分的に飽和されるか、又は不飽和であり、少なくとも1個の環原子がN、O又はS原子である5〜10個の環原子を有し、これは未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、ヒドロキシ、アリール、1〜12個の炭素原子を有するアルキル、1〜12個の炭素原子を有するアルコキシ、シアノ、トリフルオロメチル、ニトロ、オキソ、もしくはそれらの組合せにより置換され、あるいは
ヘテロ環式-アルキル基であり、ここでヘテロ環式部分は、飽和されるか、部分的に飽和されるか、又は不飽和であり、及び少なくとも1個の環原子がN、O又はS原子である5〜10個の環原子を有し、並びにアルキル部分は、分枝しているか又は分枝しておらず、及び1〜5個の炭素原子を有し、当該ヘテロ環式-アルキル基は、未置換であるか、又はヘテロ環式部分において、1もしくは複数回ハロゲン、OCF3、ヒドロキシ、アリール、1〜12個の炭素原子を有するアルキル、1〜12個の炭素原子を有するアルコキシ、シアノ、トリフルオロメチル、ニトロ、オキソ、もしくはそれらの組合せにより置換され、ここでアルキル部分において、1又は複数の-CH2CH2-基は、各々任意に、-CH=CH-もしくは-C≡C-により置換され、及び1又は複数の-CH2-基は、各々任意に、-O-もしくは-NH-により置換され、並びに／又はアルキル部分は、任意にハロゲン、オキソ、ヒドロキシ、シアノ、もしくはそれらの組合せにより置換されており；
R3は、Hであり、
1〜8個の炭素原子を有するアルキルであり、これは分枝しているか又は分枝しておらず、並びにこれは未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、シアノ、C1-4-アルコキシ、もしくはそれらの組合せにより置換され、
部分的に不飽和の炭素環式-アルキル基であり、ここで炭素環式部分は、5〜14個の炭素原子を有し、及び分枝した又は分枝していないアルキル部分は、1〜5個の炭素原子を有し、並びにこれは、未置換であるか、又は炭素環式部分において、1もしくは複数回ハロゲン、1〜12個の炭素原子を有するアルキル、1〜12個の炭素原子を有するアルコキシ、ニトロ、シアノ、オキソ、もしくはそれらの組合せにより置換され、及び当該アルキル部分は、任意にハロゲン、C1-4-アルコキシ、シアノ、もしくはそれらの組合せにより置換され、
7〜19個の炭素原子を有するアリールアルキルであり、ここでアリール部分は、6〜14個の炭素原子を有し、及び分枝した又は分枝していないアルキル部分は、1〜5個の炭素原子を有し、アリールアルキルラジカルは、未置換であるか、又はアリール部分において、1もしくは複数回ハロゲン、トリフルオロメチル、CF3O、ニトロ、アミノ、1〜12個の炭素原子を有するアルキル、1〜12個の炭素原子を有するアルコキシ、アルキル基が1〜12個の炭素原子を有するアルキルアミノ、各アルキル基が1〜12個の炭素原子を有するジアルキルアミノにより置換されるか、及び／又はアルキル部分において、ハロゲン、シアノ、もしくはメチルにより置換され、あるいは
ヘテロアリールアルキル基であり、ここでヘテロアリール部分は、部分的に又は完全に飽和され、及び少なくとも1個の環原子はN、O又はS原子である5〜10個の環原子を有し、並びに分枝した又は分枝していないアルキル部分は、1〜5個の炭素原子を有し、当該ヘテロアリールアルキル基は、未置換であるか、又はヘテロアリール部分において、1もしくは複数回ハロゲン、1〜12個の炭素原子を有するアルキル、1〜12個の炭素原子を有するアルコキシ、シアノ、トリフルオロメチル、CF3O、ニトロ、オキソ、アミノ、アルキル基が1〜12個の炭素原子を有するアルキルアミノ、各アルキル基が1〜12個の炭素原子を有するジアルキルアミノ、もしくはそれらの組合せにより置換され、及び／又はアルキル部分において、ハロゲン、シアノ、もしくはメチル又はそれらの組合せにより置換されており；
R4は、
6〜14個の炭素原子を有するアリールであり、並びにこれは未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、1〜12個の炭素原子を有するアルキル、2〜12個の炭素原子を有するアルケニル、2〜12個の炭素原子を有するアルキニル、ヒドロキシ、各アルコキシ基が1〜12個の炭素原子を有するアルコキシ、1〜12個の炭素原子を有するアルコキシアルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、トリフルオロメチル、OCF3、アミノ、1〜12個の炭素原子を有するアミノアルキル、1〜12個の炭素原子を有するアミノアルコキシ、各アルキル基が1〜12個の炭素原子を有するジアルキルアミノ、1〜12個の炭素原子を有するヒドロキシアルキル、ヒドロキサム酸、ピロリル、テトラゾール-5-イル、2(-ヘテロ環式)テトラゾール-5-イル、1〜12個の炭素原子を有するヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、アルキル部分が1〜12個の炭素原子を有するアルキル−Ｏ−ＣＯ−、シアノ、1〜13個の炭素原子を有するアルカノイル、7〜15個の炭素原子を有するアロイル、1〜12個の炭素原子を有するアルキルチオ、1〜12個の炭素原子を有するアルキルスルフィニル、1〜12個の炭素原子を有するアルキルスルホニル、フェノキシ、各アルキル基が1〜12個の炭素原子を有するトリアルキルシリルオキシ、R5-L-、もしくはそれらの組合せにより置換され、あるいは
少なくとも1個の環原子はヘテロ原子である5〜10個の環原子を有するヘテロアリールであり、これは、未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、1〜12個の炭素原子を有するアルキル、ヒドロキシ、1〜12個の炭素原子を有するアルコキシ、各アルコキシ基が1〜12個の炭素原子を有するアルコキシアルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、トリフルオロメチル、アミノ、アミノメチル、1〜12個の炭素原子を有するアミノアルキル、1〜12個の炭素原子を有するアミノアルコキシ、各アルキル基が1〜12個の炭素原子を有するジアルキルアミノ、1〜12個の炭素原子を有するヒドロキシアルキル、ヒドロキサム酸、テトラゾール-5-イル、1〜12個の炭素原子を有するヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、アルキル部分が1〜12個の炭素原子を有するアルキル−Ｏ−ＣＯ−、シアノ、1〜13個の炭素原子を有するアルカノイル、7〜15個の炭素原子を有するアロイル、1〜12個の炭素原子を有するアルキルチオ、1〜12個の炭素原子を有するアルキルスルフィニル、1〜12個の炭素原子を有するアルキルスルホニル、フェノキシ、各アルキル基が1〜12個の炭素原子を有するトリアルキルシリルオキシ、R5-L-、もしくはそれらの組合せにより置換され、
R5は、Hであるか、
1〜8個の炭素原子を有するアルキルであり、これは、未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、C1-4-アルキル、C1-4-アルコキシ、オキソ、もしくはそれらの組合せにより置換され、
各々アルキル部分が、独立して1〜8個の炭素原子を有する、アルキルアミノ又はジアルキルアミノであり、
部分的に不飽和の炭素環式-アルキル基であり、ここで炭素環式部分は、5〜14個の炭素原子を有し、及びアルキル部分は、1〜5個の炭素原子を有し、これは、未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、1〜12個の炭素原子を有するアルキル、1〜12個の炭素原子を有するアルコキシ、ニトロ、シアノ、オキソ、もしくはそれらの組合せにより置換され、
3〜10個の炭素原子を有するシクロアルキルであり、これは未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、1〜12個の炭素原子を有するアルコキシ、1〜4個の炭素原子を有するアルキル、もしくはそれらの組合せにより置換され、
4〜16個の炭素原子を有するシクロアルキルアルキルであり、これは、未置換であるか、又はシクロアルキル部分及び／又はアルキル部分において、1もしくは複数回ハロゲン、オキソ、シアノ、ヒドロキシ、1〜12個の炭素原子を有するアルキル、1〜12個の炭素原子を有するアルコキシもしくはそれらの組合せにより置換され、
6〜14個の炭素原子を有するアリールであり、これは、未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、1〜12個の炭素原子を有するアルキル、ヒドロキシ、1〜12個の炭素原子を有するアルコキシ、各アルコキシ基が1〜12個の炭素原子を有するアルコキシアルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、トリフルオロメチル、アミノ、アミノメチル、1〜12個の炭素原子を有するアミノアルキル、1〜12個の炭素原子を有するアミノアルコキシ、各アルキル基が1〜12個の炭素原子を有するジアルキルアミノ、1〜12個の炭素原子を有するヒドロキシアルキル、ヒドロキサム酸、テトラゾール-5-イル、1〜12個の炭素原子を有するヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、アルキル部分が1〜12個の炭素原子を有するアルキル−Ｏ−ＣＯ−、シアノ、1〜13個の炭素原子を有するアルカノイル、7〜15個の炭素原子を有するアロイル、1〜12個の炭素原子を有するアルキルチオ、1〜12個の炭素原子を有するアルキルスルフィニル、1〜12個の炭素原子を有するアルキルスルホニル、フェノキシ、３〜１０個の炭素原子を有するシクロアルキル、６〜１４個の炭素原子を有する置換又は未置換アリール、１又は２個の環を有し、且つ総数が５〜１０個の環原子であって、当該環原子の少なくとも１個がヘテロ原子である置換又は未置換ヘテロアリール、あるいはそれらの組み合わせにより置換され、
7〜19個の炭素原子を有するアリールアルキルであり、ここでアリール部分は、6〜14個の炭素原子を有し、及び分枝した又は分枝していないアルキル部分は、1〜5個の炭素原子を有し、アリールアルキルラジカルは、未置換であるか、又はアリール部分において、1もしくは複数回ハロゲン、トリフルオロメチル、CF3O、ニトロ、アミノ、1〜12個の炭素原子を有するアルキル、1〜12個の炭素原子を有するアルコキシ、アミノ、アルキル基が1〜12個の炭素原子を有するアルキルアミノ、各アルキル基が1〜12個の炭素原子を有するジアルキルアミノにより置換され、及び／又はアルキル部分において、ハロゲン、シアノ、もしくはメチルにより置換され、
ヘテロ環式基であり、これは飽和されるか、部分的に飽和されるか、又は不飽和であり、少なくとも1個の環原子がN、O又はS原子である5〜10個の環原子を有し、これは未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、1〜12個の炭素原子を有するアルキル、ヒドロキシ、1〜12個の炭素原子を有するアルコキシ、各アルコキシ基が1〜12個の炭素原子を有するアルコキシアルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、トリフルオロメチル、アミノ、アミノメチル、1〜12個の炭素原子を有するアミノアルキル、1〜12個の炭素原子を有するアミノアルコキシ、各アルキル基が1〜12個の炭素原子を有するジアルキルアミノ、1〜12個の炭素原子を有するヒドロキシアルキル、ヒドロキサム酸、テトラゾール-5-イル、1〜12個の炭素原子を有するヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、アルキル部分が1〜12個の炭素原子を有するアルキル−Ｏ−ＣＯ−、シアノ、1〜13個の炭素原子を有するアルカノイル、7〜15個の炭素原子を有するアロイル、1〜12個の炭素原子を有するアルキルチオ、1〜12個の炭素原子を有するアルキルスルフィニル、1〜12個の炭素原子を有するアルキルスルホニル、フェノキシ、又はそれらの組合せにより置換され、あるいは
ヘテロ環式-アルキル基であり、ここでヘテロ環式部分は、飽和されるか、部分的に飽和されるか、又は不飽和であり、及び少なくとも1個の環原子はN、O又はS原子である5〜10個の環原子を有し、並びに分枝した又は分枝していないアルキル部分は、1〜5個の炭素原子を有し、当該ヘテロ環式-アルキル基は、未置換であるか、又はヘテロ環式部分において、1もしくは複数回ハロゲン、1〜12個の炭素原子を有するアルキル、1〜12個の炭素原子を有するアルコキシ、シアノ、トリフルオロメチル、CF3O、ニトロ、オキソ、アミノ、アルキル基が1〜12個の炭素原子を有するアルキルアミノ、各アルキル基が1〜12個の炭素原子を有するジアルキルアミノ、もしくはそれらの組合せにより置換されるか、及び／又はアルキル部分において、ハロゲン、シアノ、もしくはメチル又はそれらの組合せにより置換されており；
Lは、単結合、又は1〜8個の炭素原子を有する二価の脂肪族ラジカルであり、ここで1もしくは複数の-CH2-基は、各々任意に、-O-、-S-、-SO-、-SO2-、-NR6-、-SO2NH-、-NHSO2-、-SO2NR6-、-NR6SO2-、-CO-、-NR6CO-、-CONR6-、-NHCONH-、-OCONH-、-NHCOO-、-SCONH-、-SCSNH-、もしくは-NHCSNH-により置換されており；且つ
R6は、Hであり、
1〜8個の炭素原子を有するアルキルであり、これは、分枝しているか又は分枝しておらず、且つ未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、C1-4アルキル、C1-4-アルコキシ、オキソ、もしくはそれらの組合せにより置換され；
7〜19個の炭素原子を有するアリールアルキルであり、ここでアリール部分は、6〜14個の炭素原子を有し、並びに分枝した又は分枝していないアルキル部分は、1〜5個の炭素原子を有し、アリールアルキルラジカルは、未置換であるか、又はアリール部分において、1もしくは複数回ハロゲン、トリフルオロメチル、CF3O、ニトロ、アミノ、1〜12個の炭素原子を有するアルキル、1〜12個の炭素原子を有するアルコキシ、アルキル基が1〜12個の炭素原子を有するアルキルアミノ、各アルキル基が1〜12個の炭素原子を有するジアルキルアミノにより置換されるか、及び／又はアルキル部分において、ハロゲン、シアノ、もしくはメチルにより置換され；
6〜14個の炭素原子を有するアリールであり、これは未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、1〜12個の炭素原子を有するアルキル、ヒドロキシ、1〜12個の炭素原子を有するアルコキシ、各アルコキシ基が1〜12個の炭素原子を有するアルコキシアルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、トリフルオロメチル、アミノ、アミノメチル、1〜12個の炭素原子を有するアミノアルキル、1〜12個の炭素原子を有するアミノアルコキシ  各アルキル基が1〜12個の炭素原子を有するジアルキルアミノ、1〜12個の炭素原子を有するヒドロキシアルキル、ヒドロキサム酸、テトラゾール-5-イル、1〜12個の炭素原子を有するヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、アルキル部分が1〜12個の炭素原子を有するアルキル−Ｏ−ＣＯ−、シアノ、1〜13個の炭素原子を有するアルカノイル、7〜15個の炭素原子を有するアロイル、1〜12個の炭素原子を有するアルキルチオ、1〜12個の炭素原子を有するアルキルスルフィニル、1〜12個の炭素原子を有するアルキルスルホニルにより置換されている) ；並びに、
それらの医薬として許容できる塩であって、
但し、R4は、R5-Lにより少なくとも一置換されており、ここでLは、-SO-、-SO2-、-CONR6SO2-、-SO2NR6CO-、又は-SO2NR6-、であり、但し、R4がR5-L（ここで、Lは-SO2NR6-である)により少なくとも一置換されている場合、R6はH以外である、化合物、並びに、それらの医薬として許容できる塩。
【請求項６】
下記から選択される化合物：
3,4-ビスジフルオロメトキシ-N-(3-カルボキシフェニル)-N-(5-(2-クロロピリジルメチル))アニリン、
3,4-ビスジフルオロメトキシ-N-(3-カルボキシフェニル)-N-(3-(2-クロロピリジルメチル)アニリン、
3,4-ビスジフルオロメトキシ-N-(3-カルボキシフェニル)-N-(4-(3,5-ジメチルイソオキサゾリルメチル))-アニリン、
3-シクロペンチルオキシ-4-メトキシ-N-(3-アミノカルボニルフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)アニリン、
3,4-ビスジフルオロメトキシ-N-(3-カルボキシフェニル)-N-(5-(4-クロロピリジルメチル))アニリン、
3,4-ビスジフルオロメトキシ-N-(3-カルボキシ-4-クロロフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)アニリン、
3,4-ビスジフルオロメトキシ-N-(4-(1-ピロール-1-イル)フェニル)-N-(3-ピリジルメチル)アニリン、
3,4-ビスジフルオロメトキシ-N-(3-カルボキシフェニル)-N-(5-(4-メトキシピリジルメチル)アニリン、
3-シクロペンチルオキシ-4-メトキシ-N-フェニル-N-(3-(2-エトキシピリジルメチル))アニリン、
3-シクロペンチルオキシ-4-メトキシ-N-(3-メチルアミノカルボニルフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-アニリン、
3-シクロペンチルオキシ-4-メトキシ-N-(3-(2-ヒドロキシエチル)アミノカルボニルフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)アニリン、
3-シクロペンチルオキシ-4-メトキシ-N-(4-カルボキシフェニル)-N-(5-(4-クロロピリジルメチル))-アニリン、
3,4-ビスジフルオロメトキシ-N-(3-カルボキシフェニル)-N-(4-(3,5-ジクロロピリジルメチル)アニリン、
3-シクロペンチルオキシ-4-メトキシ-N-シクロヘキシルアニリン、
3-シクロペンチルオキシ-4-ヒドロキシ-N-(3-tert-ブチルオキシカルボニルフェニル)-N-(3-ピリジルメチル))-アニリン、
3-シクロペンチルオキシ-4-ヒドロキシ-N-(3-カルボキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル))アニリン、
3-シクロペンチルオキシ-4-メトキシ-N-(3-tert-ブチルオキシカルボニルフェニル)-N-(3-ピリジルメチル))-アニリン、
4-メトキシ-3-(R)-テトラヒドロフリルオキシ-N-(3-カルボキシ-4-クロロフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)アニリン、
3-シクロペンチルオキシ-4-メトキシ-N-(3-カルボキシフェニル)-N-(4-(3-クロロピリジルメチル))-アニリン、
3-シクロペンチルオキシ-4-メトキシ-N-フェニル-N-(4-(3-クロロピリジルメチル)アニリン、
4-メトキシ-3-(R)-テトラヒドロフリルオキシ-N-(3-カルボキシフェニル)-N-(4-ピリジルメチル)アニリン、
4-メトキシ-3-(R)-テトラヒドロフリルオキシ-N-(3-ピリジル)-N-(4-ピリジルメチル)アニリン、
3-シクロペンチルオキシ-4-メトキシ-N-(4-カルボキシフェニル)-N-(4-ピリジルメチル)アニリン、
3-シクロペンチルオキシ-4-メトキシ-N-(4-カルボキシ-3-クロロフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)アニリン、
3-シクロペンチルオキシ-4-メトキシ-N-(4-カルボキシ-3-メチルフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-アニリン、
3-シクロペンチルオキシ-4-メトキシ-N-(4-カルボキシ-3-フルオロフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)アニリン、
3-シクロペンチルオキシ-4-メトキシ-N-(3-カルボキシ-4-クロロフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)アニリン、
3-シクロペンチルオキシ-4-メトキシ-N-(3-カルボキシ-4-フルオロフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)アニリン、
3-シクロペンチルオキシ-4-メトキシ-N-(3-カルボキシフェニル)-N-(4-(3,5-ジクロロピリジルメチル))-アニリン、
3-シクロペンチルオキシ-4-メトキシ-N-(4-カルボキシフェニル)-N-(4-(3,5-ジクロロピリジルメチル))-アニリン、
3-シクロペンチルオキシ-4-メトキシ-N-(4-カルボキシフェニル)-N-(4-(3-クロロピリジルメチル))-アニリン、
4-メトキシ-3-(R)-テトラヒドロフリルオキシ-N-(4-カルボキシフェニル)-N-(4-(3,5-ジクロロピリジルメチル))アニリン、
4-メトキシ-3-(R)-テトラヒドロフリルオキシ-N-(3-カルボキシフェニル)-N-(4-(3,5-ジクロロピリジルメチル))アニリン、
3-シクロペンチルオキシ-4-メトキシ-N-(3-カルボキシ-4-メトキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-アニリン、
3-シクロペンチルオキシ-4-メトキシ-N-(3-カルボキシ-4-メチルフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-アニリン、
3-シクロペンチルオキシ-4-メトキシ-N-(4-アミノ-3-カルボキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)アニリン、
3-シクロペンチルオキシ-4-メトキシ-N-(3-カルボキシ-4-トリフルオロメチルフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)アニリン、
3-シクロペンチルオキシ-4-メトキシ-N-(4-アセトアミド-3-カルボキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)アニリン、
3-シクロペンチルオキシ-4-メトキシ-N-(4-(N,N-ビス(2,4-ジメトキシ)ベンジル)-アミノスルホニルフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)アニリン、
メチルN-(3-シクロペンチルオキシ-4-メトキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-3-アミノベンゾエート、
N-(4-メトキシ-3-(3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-4-ブロモアニリン、
N-(4-メトキシ-3-(3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-4-(N-ピペリジニルメチル)アニリン、
N-(4-メトキシ-3-(3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-4-(N-モルホリノメチル)アニリン、
N-(4-メトキシ-3-(3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-4-(N,N-ジエチルアミノ)メチル)アニリン、
N-(4-メトキシ-3-(3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-3-メチルチオアニリン、
N-(4-メトキシ-3-(3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-4-メチルチオアニリン、
N-(3-(2-ヒドロキシ)シクロペンチルオキシ-4-メトキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-3-アミノ安息香酸、
N-(3-シクロペンチルオキシ-4-メトキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-2-アミノイソニコチン酸、
N-(3-ヒドロキシ-4-メトキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-3-アミノ安息香酸、
N-[3-(3-ヒドロキシ)シクロペンチルオキシ-4-メトキシフェニル]-N-(3-ピリジルメチル)-3-アミノ安息香酸、
N-(4-メトキシ-3-(3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-4-アミノ-2-クロロ安息香酸、
N-(3,4-ビス-ジフルオロメトキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-4-アミノ安息香酸、
N-(4-メトキシ-3-(3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-3-アミノ-6-メチル安息香酸、
N-(4-メトキシ-3-(3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-4-アミノ安息香酸、
N-(4-メトキシ-3-(3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル)-N-(5-フルオロ-3-ピリジルメチル)-4-アミノ安息香酸、
N-(4-メトキシ-3-(3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル)-N-(5-(1,3-ジメチルピラゾリルメチル)-3-アミノ安息香酸、
N-(4-メトキシ-3-(3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-5-トリフルオロメチル-3-アミノ安息香酸、
N-(4-メトキシ-3-(3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-6-トリフルオロメチル-3-アミノ安息香酸、
N-(4-ジフルオロメトキシ-3-(3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-4-アミノ安息香酸、
N-(3-シクロペントキシ-4-メトキシフェニル)-N-(5-フルオロ-3-ピリジルメチル)-3-アミノ安息香酸、
N-(3-シクロペントキシ-4-メトキシフェニル)-N-(5-フルオロ-3-ピリジルメチル)-4-アミノ安息香酸、
N-(4-ジフルオロメトキシ-3-(3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-3-アミノ安息香酸、
N-(3-シクロブチルオキシ-4-メトキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-3-アミノ安息香酸、
N-(3-シクロヘキシルオキシ-4-メトキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-3-アミノ安息香酸、
N-(3-シクロヘプチルオキシ-4-メトキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-3-アミノ安息香酸、
N-(4-メトキシ-3-(4-ピラニルオキシ)フェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-3-アミノ安息香酸、
N-(3-[2.2.2-ビシクロオクタニル]オキシ-4-メトキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-3-アミノ安息香酸、
N-(3-シクロペントキシ-4-メトキシフェニル)-N-(2,6-ジフルオロベンジル)-3-アミノ安息香酸、
N-(3-シクロペントキシ-4-メトキシフェニル)-N-(4-(3,5-ジメチルイソオキサゾリル))-3-アミノ安息香酸、
N-(3-シクロペンチルオキシ-4-メトキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-3-アミノ-5-フルオロ安息香酸、
N-(3-シクロペンチルオキシ-4-ジフルオロメトキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-3-アミノ-5-フルオロ安息香酸、
N-(3,4-ビス-ジフルオロメトキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-3-アミノ-5-フルオロ安息香酸、
N-(3-シクロブチルオキシ-4-メトキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-4-アミノ安息香酸、
N-(3-シクロヘキシルオキシ-4-メトキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-4-アミノ安息香酸、
N-(4-メトキシ-3-(2-(2-ピリジルエトキシ))フェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-4-アミノ安息香酸、
N-(3,4-ジメトキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-4-アミノ安息香酸、
N-(3-エトキシ-4-メトキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-4-アミノ安息香酸、
N-(3-イソプロポキシ-4-メトキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-4-アミノ安息香酸、
N-(3-シクロペンチルオキシ-4-メトキシフェニル)-N-(2-(3-ピリジルエチル))-3-アミノ安息香酸、
N-(4-メトキシ-3-(3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-3-クロロ-4-(5-(2H)-テトラゾリル)アニリン、
N-(3-シクロペンチルオキシ-4-メトキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-3-クロロ-4-(5-(2H)-テトラゾリル)アニリン、
N-(4-メトキシ-3-(3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル)-N-(4-(3,5-ジクロロピリジル)メチル)-4-(5-(2H)-テトラゾリル)アニリン、
N-(4-メトキシ-3-(3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-4-(4-モルホリニル)アニリン、
N-(4-メトキシ-3-(3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-4-(4-N-メチル-1-ピペラジニル)アニリン、
N-(4-メトキシ-3-(3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-4-(1-ピペラジニル)アニリン、
N-(4-メトキシ-3-(3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-4-(N,N-ジエチルアミノ)アニリン、
N-(4-メトキシ-3-(3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-4-メタンスルホニルアニリン、
N-(4-メトキシ-3-(3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-3-メチルスルホニルアニリン、
N-(3-シクロプロピルメトキシ-4-メトキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-4-アミノ安息香酸、
N-(4-メトキシ-3-(3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル)-N-(5-クロロ-3-ピリジルメチル)-3-アミノ安息香酸、
N-(4-メトキシ-3-(3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル)-N-(3-フルオロベンジル)-4-アミノ安息香酸、
N-(3-シクロペンチルオキシ-4-ジフルオロメトキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-4-アミノ安息香酸、
N-(3,4-ジメトキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-3-アミノ安息香酸、
N-(3-エトキシ-4-メトキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-3-アミノ安息香酸、
N-[4-メトキシ-3-(1-プロピル)オキシフェニル]-N-(3-ピリジルメチル)-3-アミノ安息香酸、
N-[4-メトキシ-3-(2-プロピル)オキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-3-アミノ安息香酸、
N-(3-シクロプロピルエトキシ-4-メトキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-3-アミノ安息香酸、
N-(3-シクロブチルメトキシ-4-メトキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-3-アミノ安息香酸、
N-(4-ジフルオロメトキシ-3-(3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-3-ヒドロキシメチルアニリン、
N-(4-メトキシ-3-(3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-4-ヒドロキシメチルアニリン、
N-(4-メトキシ-3-(3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-4-(4-ピペリジニル)スルホニルアニリン、
N-(3-シクロペンチルオキシ-4-メトキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-3-メチルスルホニルアミノカルボニルアニリン、
N-(3-シクロペンチルオキシ-4-メトキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-3-(2-メチルフェニル)スルホニルアミノカルボニルアニリン、
N-(3-シクロペンチルオキシ-4-メトキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-3-フェニルスルホニルアミノカルボニルアニリン、
N-(3-シクロペンチルオキシ-4-メトキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-4-フェニルスルホニルアミノカルボニルアニリン、
N-(3-シクロペンチルオキシ-4-メトキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-4-メチルスルホニルアミノカルボニルアニリン、
N-(4-メトキシ-3-(3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-4-(4-フルオロフェニル)スルホニルアミノカルボニルアニリン、
N-(4-メトキシ-3-(3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル)-N-(4-(3,5-ジクロロピリジルメチル)-4-フェニルスルホニルアミノカルボニルアニリン、
N-(4-メトキシ-3-(3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル)-N-(4-(3,5-ジクロロピリジルメチル)-4-メチルスルホニルアミノカルボニルアニリン、
N-(4-メトキシ-3-(3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-4-エチルスルホニルアミノカルボニルアニリン、
N-(4-メトキシ-3-(3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-4-(2-フルオロフェニル)スルホニルアミノカルボニルアニリン、
N-(4-メトキシ-3-(3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-4-(4-メトキシフェニル)スルホニルアミノカルボニルアニリン、
N-(4-メトキシ-3-(3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-4-(3-クロロフェニル)スルホニルアミノカルボニルアニリン、
N-(4-ジフルオロメトキシ-3-(3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-4-メチルスルホニルアミノカルボニルアニリン、
N-(4-ジフルオロメトキシ-3-(3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-4-フェニルスルホニルアミノカルボニルアニリン、
N-(4-メトキシ-3-(3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-4-フェニルスルホニルアミノカルボニルアニリン、
N-(3-シクロペンチルオキシ-4-メトキシフェニル)-N-(5-フルオロ-3-ピリジルメチル)-3-(4-フルオロフェニル)スルホニルアミノカルボニルアニリン、
N-(4-ジフルオロメトキシ-3-(3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-3-メチルスルホニルアミノカルボニルアニリン、
N-(4-ジフルオロメトキシ-3-(3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-3-フェニルスルホニルアミノカルボニルアニリン、
N-(4-ジフルオロメトキシ-3-(3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-4-(3-クロロフェニル)スルホニルアミノカルボニルアニリン、
N-(4-ジフルオロメトキシ-3-(3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-4-(2-フルオロフェニル)スルホニルアミノカルボニルアニリン、
N-(4-ジフルオロメトキシ-3-(3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-4-(2,4-ジフルオロフェニル)スルホニルアミノカルボニルアニリン、
N-(4-ジフルオロメトキシ-3-(3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-4-(3,4-ジフルオロフェニル)スルホニルアミノカルボニルアニリン、
N-(4-ジフルオロメトキシ-3-(3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-4-(1,1-ジメチルエチル)スルホニルアミノカルボニルアニリン、
N-(4-ジフルオロメトキシ-3-(3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-4-(5-クロロ-2-チエニル)スルホニルアミノカルボニルアニリン、
N-(4-ジフルオロメトキシ-3-(3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-4-(3-チエニル)スルホニルアミノカルボニルアニリン、
N-(3,4-ビスジフルオロメトキシ-3-(3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-4-(4-フルオロフェニル)スルホニルアミノカルボニルアニリン、
N-(3,4-ビスジフルオロメトキシ-3-(3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-4-(3-フルオロフェニル)スルホニルアミノカルボニルアニリン、
N-(3,4-ビスジフルオロメトキシ-3-(3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-4-(3-クロロフェニル)スルホニルアミノカルボニルアニリン、
N-(4-ジフルオロメトキシ-3-(3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-4-(3-シアノフェニル)スルホニルアミノカルボニルアニリン、
N-(4-ジフルオロメトキシ-3-(3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-4-(4-フルオロフェニル)スルホニルアミノカルボニルアニリン、
N-(4-ジフルオロメトキシ-3-(3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-4-(2-チエニル)スルホニルアミノカルボニルアニリン、
N-(4-ジフルオロメトキシ-3-(3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-4-(3-フルオロフェニル)スルホニルアミノカルボニルアニリン、
N-(4-メトキシ-3-(3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-4-(3-シアノフェニル)スルホニルアミノカルボニルアニリン、
N-(4-メトキシ-3-(3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル)-N-(2,6-ジフルオロベンジル)-4-(4-フルオロフェニル)スルホニルアミノカルボニルアニリン、
N-(4-メトキシ-3-(3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-4-(3-フルオロフェニル)スルホニルアミノカルボニルアニリン、
N-(4-メトキシ-3-(3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-4-(2,4-ジフルオロフェニル)スルホニルアミノカルボニルアニリン、
N-(4-メトキシ-3-(3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-4-(3,4-ジフルオロフェニル)スルホニルアミノカルボニルアニリン、
N-(3-シクロプロピルメトキシ-4-メトキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-4-(3-クロロフェニル)スルホニルアミノカルボニルアニリン、
N-(4-メトキシ-3-(3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル)-N-(3-フルオロベンジル)-4-(4-フルオロフェニル)スルホニルアミノカルボニルアニリン、
N-(3-シクロプロピルメトキシ-4-メトキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-4-(4-フルオロフェニル)スルホニルアミノカルボニルアニリン、
N-(3-シクロプロピルメトキシ-4-メトキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-4-(3-フルオロフェニル)スルホニルアミノカルボニルアニリン、
N-(4-ジフルオロメトキシ-3-(3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-4-エチルスルホニルアミノカルボニルアニリン、
N-(3-シクロペンチルオキシ-4-ジフルオロメトキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-4-(3-シアノフェニル)スルホニルアミノカルボニルアニリン、
N-(3-シクロペンチルオキシ-4-ジフルオロメトキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-4-(4-フルオロフェニル)スルホニルアミノカルボニルアニリン、
N-(3-シクロペンチルオキシ-4-ジフルオロメトキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-4-(3-フルオロフェニル)スルホニルアミノカルボニルアニリン、
N-(3-シクロペンチルオキシ-4-ジフルオロメトキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-4-(3-クロロフェニル)スルホニルアミノカルボニルアニリン、
N-(3-エトキシ-4-メトキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-4-(2,4-ジフルオロフェニル)スルホニルアミノカルボニルアニリン、
N-(3,4-ビスジフルオロメトキシ-3-(3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-4-メチルスルホニルアミノカルボニルアニリン、
N-(3-シクロプロピルメトキシ-4-メトキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-4-エチルスルホニルアミノカルボニルアニリン、
N-(3-エトキシ-4-メトキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-4-(4-フルオロフェニル)スルホニルアミノカルボニルアニリン、
N-(3-エトキシ-4-メトキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-4-(3-クロロフェニル)スルホニルアミノカルボニルアニリン、
N-(3-エトキシ-4-メトキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-4-(3,4-ジフルオロフェニル)スルホニルアミノカルボニルアニリン、
N-(3-エトキシ-4-メトキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-4-(2-チエニル)スルホニルアミノカルボニルアニリン、
N-(4-メトキシ-3-(3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-4-シクロペンチルメチルカルボニルアミノスルホニルアニリン、
N-(4-メトキシ-3-(3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-4-(4-フルオロフェニル)カルボニルアミノスルホニルアニリン、
N-(4-メトキシ-3-(3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-4-(1-エチル-5-メチルピラゾール-4-イル)カルボニルアミノスルホニルアニリン、
N-(3-シクロペンチルオキシ-4-メトキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-3-(4-メチルピペラジン-1-イル)スルホニルアニリン、
N-(3-シクロペンチルオキシ-4-メトキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-3-(4-モルホリニル)スルホニルアニリン、
N-(3-シクロペンチルオキシ-4-メトキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-4-(4-メチルピペラジン-1-イル)スルホニルアニリン、
N-(3-シクロペンチルオキシ-4-メトキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-4-(4-モルホリニル)スルホニルアニリン、
N-(4-メトキシ-3-(3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-3-(4-メチルピペラジン-1-イル)スルホニルアニリン、
N-(4-メトキシ-3-(3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-4-(4-メチルピペラジン-1-イル)スルホニルアニリン、
N-(4-メトキシ-3-(3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-4-(4-モルホリニル)スルホニルアニリン、
N-(4-メトキシ-3-(3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-3-(4-モルホリニル)スルホニルアニリン、
N-(4-メトキシ-3-(3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-4-(4-エチルピペラジン-1-イル)スルホニルアニリン、
N-(4-メトキシ-3-(3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-4-(4-シクロヘキシルピペラジン-1-イル)スルホニルアニリン、
N-(4-メトキシ-3-(3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-4-(3,5-ジメチルピペラジン-1-イル)スルホニルアニリン、
N-(4-メトキシ-3-(3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-4-(4-(2-ピリジル)ピペラジン-1-イル)スルホニルアニリン、
N-(4-メトキシ-3-(3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-4-(4-(4-フルオロフェニル)ピペラジン-1-イル)スルホニルアニリン、
N-(4-メトキシ-3-(3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-4-(2,5-ジメチルピロール-1-イル)スルホニルアニリン、
及びそれらの医薬として許容できる塩であって、光学的に活性のある化合物は、それらの個別のエナンチオマー、又はラセミ混合物を含むそれらの混合物であってもよい、前記化合物及びそれらの医薬として許容できる塩。
【請求項７】
認知の増強が望ましい患者の認知を増強するための薬物を製造するための式(I)の化合物：
【化６】
2006504656.tif 000006
（式中、R1は、Hであり；
R2は、1〜12個の炭素原子を有するアルキルであり、これは、分枝しているか又は分枝しておらず、且つ未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、C1-4-アルコキシ、オキソもしくはそれらの組合せにより置換され、且つ、ここで任意に1もしくは複数の-CH2CH2-基は、各々の場合において、-CH=CH-又は-C≡C-により置換され、
3〜10個の炭素原子を有するシクロアルキルであり、これは未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、1〜4個の炭素原子を有するアルキル、1〜4個の炭素原子を有するアルコキシ、もしくはそれらの組合せにより置換され、
4〜16個の炭素原子を有するシクロアルキルアルキルであり、これは未置換であるか、又はシクロアルキル部分及び／もしくはアルキル部分において、1もしくは複数回ハロゲン、オキソ、シアノ、ヒドロキシ、C1-4-アルキル、C1-4-アルコキシもしくはそれらの組合せにより置換され、
6〜14個の炭素原子を有するアリールであり、これは未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、CF3、OCF3、1〜12個の炭素原子を有するアルキル、ヒドロキシ、1〜12個の炭素原子を有するアルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、シアノ、もしくはそれらの組合せにより置換され、
アリールアルキルであり、これはアリール部分に、6〜14個の炭素原子を有し、及び分枝した又は分枝していないアルキル部分において、1〜5個の炭素原子を有し、ここでアリールアルキルラジカルは、未置換であるか、又はアリール部分において、1もしくは複数回ハロゲン、CF3、OCF3、1〜12個の炭素原子を有するアルキル、ヒドロキシ、1〜12個の炭素原子を有するアルコキシ、ニトロ、シアノ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、もしくはそれらの組合せにより置換され、且つ、ここでアルキル部分において、1もしくは複数の-CH2CH2-基は、各々任意に、-CH=CH-もしくは-C≡C-により置換され、及び1もしくは複数の-CH2-基は、各々任意に、-O-もしくは-NH-により置換され、並びに／又はアルキル部分は、任意にハロゲン、オキソ、ヒドロキシ、シアノ、もしくはそれらの組合せにより置換され、
5〜14個の炭素原子を有する部分的に不飽和の炭素環式基であり、これは、未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、1〜12個の炭素原子を有するアルキル、1〜12個の炭素原子を有するアルコキシ、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、オキソ、もしくはそれらの組合せにより置換され、
ヘテロ環式基であり、これは飽和されるか、部分的に飽和されるか、又は不飽和であり、少なくとも1個の環原子がN、O又はS原子である5〜10個の環原子を有し、これは未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、ヒドロキシ、アリール、1〜12個の炭素原子を有するアルキル、1〜12個の炭素原子を有するアルコキシ、シアノ、トリフルオロメチル、ニトロ、オキソ、もしくはそれらの組合せにより置換され、あるいは
ヘテロ環式-アルキル基であり、ここでヘテロ環式部分は、飽和されるか、部分的に飽和されるか、又は不飽和であり、及び少なくとも1個の環原子がN、O又はS原子である5〜10個の環原子を有し、並びにアルキル部分は、分枝しているか又は分枝しておらず、及び1〜5個の炭素原子を有し、当該ヘテロ環式-アルキル基は、未置換であるか、又はヘテロ環式部分において、1もしくは複数回ハロゲン、OCF3、ヒドロキシ、アリール、1〜12個の炭素原子を有するアルキル、1〜12個の炭素原子を有するアルコキシ、シアノ、トリフルオロメチル、ニトロ、オキソ、もしくはそれらの組合せにより置換され、ここでアルキル部分において、1もしくは複数の-CH2CH2-基は、各々任意に、-CH=CH-もしくは-C≡C-により置換され、及び1もしくは複数の-CH2-基は、各々任意に、-O-もしくは-NH-により置換され、並びに／又はアルキル部分は、任意にハロゲン、オキソ、ヒドロキシ、シアノ、もしくはそれらの組合せにより置換されており；
R3は、Hであり、
1〜8個の炭素原子を有するアルキルであり、これは分枝しているか又は分枝しておらず、並びにこれは未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、シアノ、C1-4-アルコキシ、もしくはそれらの組合せにより置換され、
部分的に不飽和の炭素環式-アルキル基であり、ここで炭素環式部分は、5〜14個の炭素原子を有し、並びに分枝した又は分枝していないアルキル部分は、1〜5個の炭素原子を有し、並びにこれは、未置換であるか、又は炭素環式部分において、1もしくは複数回ハロゲン、1〜12個の炭素原子を有するアルキル、1〜12個の炭素原子を有するアルコキシ、ニトロ、シアノ、オキソ、もしくはそれらの組合せにより置換され、及びアルキル部分は、任意にハロゲン、C1-4-アルコキシ、シアノ、もしくはそれらの組合せにより置換され、
7〜19個の炭素原子を有するアリールアルキルであり、ここでアリール部分は、6〜14個の炭素原子を有し、並びに分枝した又は分枝していないアルキル部分は、1〜5個の炭素原子を有し、アリールアルキルラジカルは、未置換であるか、又はアリール部分において、1もしくは複数回ハロゲン、トリフルオロメチル、CF3O、ニトロ、アミノ、1〜12個の炭素原子を有する1〜12個の炭素原子を有するアルキル、1〜12個の炭素原子を有するアルコキシ、アルキル基が1〜12個の炭素原子を有するアルキルアミノ、各アルキル基が1〜12個の炭素原子を有するジアルキルアミノにより置換されるか、及び／又はアルキル部分において、ハロゲン、シアノ、もしくはメチルにより置換され、あるいは
ヘテロアリールアルキル基であり、ここでヘテロアリール部分は、部分的に又は完全に飽和され、並びに少なくとも1個の環原子はN、O又はS原子である5〜10個の環原子を有し、並びに分枝した又は分枝していないアルキル部分は、1〜5個の炭素原子を有し、ヘテロアリールアルキル基は、未置換であるか、又はヘテロアリール部分において、1もしくは複数回ハロゲン、1〜12個の炭素原子を有するアルキル、1〜12個の炭素原子を有するアルコキシ、シアノ、トリフルオロメチル、CF3O、ニトロ、オキソ、アミノ、アルキル基が1〜12個の炭素原子を有するアルキルアミノ、各アルキル基が1〜12個の炭素原子を有するジアルキルアミノ、もしくはそれらの組合せにより置換され、及び／又はアルキル部分において、ハロゲン、シアノ、もしくはメチル又はそれらの組合せにより置換されており；
R4は、6〜14個の炭素原子を有するアリールであり、並びにこれは1もしくは複数回ハロゲン、2〜12個の炭素原子を有する、ヒドロキシ、1〜12個の炭素原子を有するアルコキシ、各アルコキシ基が1〜12個の炭素原子を有するアルコキシアルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、トリフルオロメチル、OCF3、アミノ、1〜12個の炭素原子を有するアミノアルキル、1〜12個の炭素原子を有するアミノアルコキシ、各アルキル基が1〜12個の炭素原子を有するジアルキルアミノ、1〜12個の炭素原子を有するヒドロキシアルキル、ヒドロキサム酸、ピロリル、テトラゾール-5-イル、2(-ヘテロ環式)テトラゾール-5-イル、1〜12個の炭素原子を有するヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、アルキル部分が1〜12個の炭素原子を有するアルキル−Ｏ−ＣＯ−、シアノ、1〜13個の炭素原子を有するアルカノイル、7〜15個の炭素原子を有するアロイル、1〜12個の炭素原子を有するアルキルチオ、1〜12個の炭素原子を有するアルキルスルフィニル、1〜12個の炭素原子を有するアルキルスルホニル、フェノキシ、各アルキル基が1〜12個の炭素原子を有するトリアルキルシリルオキシ、R5-L-、もしくはそれらの組合せにより置換され、あるいは
少なくとも1個の環原子はヘテロ原子である5〜10個の環原子を有するヘテロアリールであり、これは、1もしくは複数回ハロゲン、1〜12個の炭素原子を有するアルキル、ヒドロキシ、1〜12個の炭素原子を有するアルコキシ、アルコキシアルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、トリフルオロメチル、アミノ、アミノメチル、1〜12個の炭素原子を有するアミノアルキル、1〜12個の炭素原子を有するアミノアルコキシ、ジアルキルアミノ、1〜12個の炭素原子を有するヒドロキシアルキル、ヒドロキサム酸、テトラゾール-5-イル、1〜12個の炭素原子を有するヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、アルキル部分が1〜12個の炭素原子を有するアルキル−Ｏ−ＣＯ−、シアノ、1〜13個の炭素原子を有するアルカノイル、7〜15個の炭素原子を有するアロイル、1〜12個の炭素原子を有するアルキルチオ、1〜12個の炭素原子を有するアルキルスルフィニル、1〜12個の炭素原子を有するアルキルスルホニル、フェノキシ、各アルキル基が1〜12個の炭素原子を有するトリアルキルシリルオキシ、R5-L-、もしくはそれらの組合せにより置換されており；
R5は、Hであるか、
1〜8個の炭素原子を有するアルキルであり、これは、未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、C1-4-アルキル、C1-4-アルコキシ、オキソ、もしくはそれらの組合せにより置換され、
各々アルキル部分が、独立して1〜8個の炭素原子を有する、アルキルアミノ又はジアルキルアミノであり、
部分的に不飽和の炭素環式-アルキル基であり、ここで炭素環式部分は、5〜14個の炭素原子を有し、及びアルキル部分は、1〜5個の炭素原子を有し、これは、未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、1〜12個の炭素原子を有するアルキル、1〜12個の炭素原子を有するアルコキシ、ニトロ、シアノ、オキソ、もしくはそれらの組合せにより置換され、
3〜10個の炭素原子を有するシクロアルキルであり、これは未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、1〜12個の炭素原子を有するアルコキシ、1〜4個の炭素原子を有するアルキル、もしくはそれらの組合せにより置換され、
4〜16個の炭素原子を有するシクロアルキルアルキルであり、これは、未置換であるか、又はシクロアルキル部分及び／又はアルキル部分において、1もしくは複数回ハロゲン、オキソ、シアノ、ヒドロキシ、1〜12個の炭素原子を有するアルキル、1〜12個の炭素原子を有するアルコキシもしくはそれらの組合せにより置換され、
6〜14個の炭素原子を有するアリールであり、これは、未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、1〜12個の炭素原子を有するアルキル、ヒドロキシ、1〜12個の炭素原子を有するアルコキシ、各アルコキシ基が1〜12個の炭素原子を有するアルコキシアルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、トリフルオロメチル、アミノ、アミノメチル、1〜12個の炭素原子を有するアミノアルキル、1〜12個の炭素原子を有するアミノアルコキシ、各アルキル基が1〜12個の炭素原子を有するジアルキルアミノ、1〜12個の炭素原子を有するヒドロキシアルキル、ヒドロキサム酸、テトラゾール-5-イル、1〜12個の炭素原子を有するヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、アルキル部分が1〜12個の炭素原子を有するアルキル−Ｏ−ＣＯ−、シアノ、1〜13個の炭素原子を有するアルカノイル、7〜15個の炭素原子を有するアロイル、1〜12個の炭素原子を有するアルキルチオ、1〜12個の炭素原子を有するアルキルスルフィニル、1〜12個の炭素原子を有するアルキルスルホニル、フェノキシ、３〜１０個の炭素原子を有するシクロアルキル、６〜１４個の炭素原子を有する置換又は未置換アリール、１又は２個の環を有し、且つ総数が５〜１０個の環原子であって、当該環原子の少なくとも１個がヘテロ原子である置換又は未置換ヘテロアリール、あるいはそれらの組み合わせにより置換され、
7〜19個の炭素原子を有するアリールアルキルであり、ここでアリール部分は、6〜14個の炭素原子を有し、及び分枝した又は分枝していないアルキル部分は、1〜5個の炭素原子を有し、アリールアルキルラジカルは、未置換であるか、又はアリール部分において、1もしくは複数回ハロゲン、トリフルオロメチル、CF3O、ニトロ、アミノ、1〜12個の炭素原子を有するアルキル、1〜12個の炭素原子を有するアルコキシ、アミノ、1〜12個の炭素原子を有するアルキルアミノ、各アルキル基が1〜12個の炭素原子を有するジアルキルアミノにより置換され、及び／又はアルキル部分において、ハロゲン、シアノ、もしくはメチルにより置換され、
ヘテロ環式基であり、これは飽和されるか、部分的に飽和されるか又は不飽和であり、少なくとも1個の環原子がN、O又はS原子である5〜10個の環原子を有し、これは未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、1〜12個の炭素原子を有するアルキル、ヒドロキシ、1〜12個の炭素原子を有するアルコキシ、各アルコキシ基が1〜12個の炭素原子を有するアルコキシアルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、トリフルオロメチル、アミノ、アミノメチル、1〜12個の炭素原子を有するアミノアルキル、1〜12個の炭素原子を有するアミノアルコキシ、各アルキル基が1〜12個の炭素原子を有するジアルキルアミノ、1〜12個の炭素原子を有するヒドロキシアルキル、ヒドロキサム酸、テトラゾール-5-イル、1〜12個の炭素原子を有するヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、アルキル部分が1〜12個の炭素原子を有するアルキル−Ｏ−ＣＯ−、シアノ、1〜13個の炭素原子を有するアルカノイル、7〜15個の炭素原子を有するアロイル、1〜12個の炭素原子を有するアルキルチオ、1〜12個の炭素原子を有するアルキルスルフィニル、1〜12個の炭素原子を有するアルキルスルホニル、フェノキシ、もしくはそれらの組合せにより置換され、あるいは
ヘテロ環式-アルキル基であり、ここでヘテロ環式部分は、飽和されるか、部分的に飽和されるか、又は不飽和であり、及び少なくとも1個の環原子はN、O又はS原子である5〜10個の環原子を有し、並びにアルキル部分は、分枝しているか又は分枝しておらず及び1〜5個の炭素原子を有し、当該ヘテロ環式-アルキル基は、未置換であるか、又はヘテロ環式部分において、1もしくは複数回ハロゲン、1〜12個の炭素原子を有するアルキル、1〜12個の炭素原子を有するアルコキシ、シアノ、トリフルオロメチル、CF3O、ニトロ、オキソ、アミノ、1〜12個の炭素原子を有するアルキルアミノ、各アルキル基が1〜12個の炭素原子を有するジアルキルアミノ、又はそれらの組合せにより置換されるか、及び／又はアルキル部分において、ハロゲン、シアノ、もしくはメチル又はそれらの組合せにより置換されており；
Lは、単結合、又は1〜8個の炭素原子を有する二価の脂肪族ラジカルであり、ここで1もしくは複数の-CH2-基は、各々任意に、-O-、-S-、-NR6-、-SO2NH-、-NHSO2-、-SO2NR6-、-NR6SO2-、-CO-、-NR6CO-、-CONR6-、-NHCONH-、-OCONH-、-NHCOO-、-SCONH-、-SCSNH-、又は-NHCSNH-により置換されており；且つ
R6は、Hであり、
1〜8個の炭素原子を有するアルキルであり、これは、分枝しているか又は分枝しておらず、且つ未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、C1-4アルキル、C1-4-アルコキシ、オキソ、もしくはそれらの組合せにより置換され；
7〜19個の炭素原子を有するアリールアルキルであり、ここでアリール部分は、6〜14個の炭素原子を有し、並びに分枝した又は分枝していないアルキル部分は、1〜5個の炭素原子を有し、アリールアルキルラジカルは、未置換であるか、又はアリール部分において、1もしくは複数回ハロゲン、トリフルオロメチル、CF3O、ニトロ、アミノ、1〜12個の炭素原子を有する1〜12個の炭素原子を有するアルキル、1〜12個の炭素原子を有するアルコキシ、1〜12個の炭素原子を有するアルキルアミノ、各アルキル基が1〜12個の炭素原子を有するジアルキルアミノにより置換されるか、及び／又はアルキル部分において、ハロゲン、シアノ、もしくはメチルにより置換され；
6〜14個の炭素原子を有するアリールであり、これは未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、1〜12個の炭素原子を有するアルキル、ヒドロキシ、1〜12個の炭素原子を有するアルコキシ、1〜12個の炭素原子を有するアルコキシアルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、トリフルオロメチル、アミノ、アミノメチル、1〜12個の炭素原子を有するアミノアルキル、1〜12個の炭素原子を有するアミノアルコキシ、各アルキル基が1〜12個の炭素原子を有するジアルキルアミノ、1〜12個の炭素原子を有するヒドロキシアルキル、ヒドロキサム酸、テトラゾール-5-イル、1〜12個の炭素原子を有するヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、アルキル部分が1〜12個の炭素原子を有するアルキル−Ｏ−ＣＯ−、シアノ、1〜13個の炭素原子を有するアルカノイル、7〜15個の炭素原子を有するアロイル、1〜12個の炭素原子を有するアルキルチオ、1〜12個の炭素原子を有するアルキルスルフィニル又は1〜12個の炭素原子を有するアルキルスルホニルにより置換されており、
ここで、R3及びR4が同時に両方ともにHであることはない)；並びに、
それらの医薬として許容できる塩の使用。
【請求項８】
該患者は、ヒトである、請求項7記載の使用。
【請求項９】
認知障害又は減退に罹患した患者を治療するための薬物を製造するための式(I)の化合物
【化７】
2006504656.tif 000007
（式中、R1は、Hであり；
R2は、1〜12個の炭素原子を有するアルキルであり、これは、分枝しているか又は分枝しておらず、且つ未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、C1-4-アルコキシ、オキソもしくはそれらの組合せにより置換され、且つ、ここで任意に1もしくは複数の-CH2CH2-基は、各々の場合において、-CH=CH-又は-C≡C-により置換され、
3〜10個の炭素原子を有するシクロアルキルであり、これは未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、1〜4個の炭素原子を有するアルキル、1〜4個の炭素原子を有するアルコキシ、もしくはそれらの組合せにより置換され、
4〜16個の炭素原子を有するシクロアルキルアルキルであり、これは未置換であるか、又はシクロアルキル部分及び／もしくはアルキル部分において、1もしくは複数回ハロゲン、オキソ、シアノ、ヒドロキシ、C1-4-アルキル、C1-4-アルコキシもしくはそれらの組合せにより置換され、
6〜14個の炭素原子を有するアリールであり、これは未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、CF3、OCF3、1〜12個の炭素原子を有するアルキル、ヒドロキシ、1〜12個の炭素原子を有するアルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、シアノ、もしくはそれらの組合せにより置換され、
アリールアルキルであり、これはアリール部分に、6〜14個の炭素原子を有し、及び分枝した又は分枝していないアルキル部分において、1〜5個の炭素原子を有し、ここでアリールアルキルラジカルは、未置換であるか、又はアリール部分において、1もしくは複数回ハロゲン、CF3、OCF3、1〜12個の炭素原子を有するアルキル、ヒドロキシ、1〜12個の炭素原子を有するアルコキシ、ニトロ、シアノ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、もしくはそれらの組合せにより置換され、且つ、ここでアルキル部分において、1もしくは複数の-CH2CH2-基は、各々任意に、-CH=CH-もしくは-C≡C-により置換され、及び1もしくは複数の-CH2-基は、各々任意に、-O-もしくは-NH-により置換され、並びに／又はアルキル部分は、任意にハロゲン、オキソ、ヒドロキシ、シアノ、もしくはそれらの組合せにより置換され、
5〜14個の炭素原子を有する部分的に不飽和の炭素環式基であり、これは、未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、1〜12個の炭素原子を有するアルキル、1〜12個の炭素原子を有するアルコキシ、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、オキソ、もしくはそれらの組合せにより置換され、
ヘテロ環式基であり、これは飽和されるか、部分的に飽和されるか、又は不飽和であり、少なくとも1個の環原子がN、O又はS原子である5〜10個の環原子を有し、これは未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、ヒドロキシ、アリール、1〜12個の炭素原子を有するアルキル、1〜12個の炭素原子を有するアルコキシ、シアノ、トリフルオロメチル、ニトロ、オキソ、もしくはそれらの組合せにより置換され、あるいは
ヘテロ環式-アルキル基であり、ここでヘテロ環式部分は、飽和されるか、部分的に飽和されるか、又は不飽和であり、及び少なくとも1個の環原子がN、O又はS原子である5〜10個の環原子を有し、並びにアルキル部分は、分枝しているか又は分枝しておらず、及び1〜5個の炭素原子を有し、当該ヘテロ環式-アルキル基は、未置換であるか、又はヘテロ環式部分において、1もしくは複数回ハロゲン、OCF3、ヒドロキシ、アリール、1〜12個の炭素原子を有するアルキル、1〜12個の炭素原子を有するアルコキシ、シアノ、トリフルオロメチル、ニトロ、オキソ、もしくはそれらの組合せにより置換され、ここでアルキル部分において、1もしくは複数の-CH2CH2-基は、各々任意に、-CH=CH-もしくは-C≡C-により置換され、及び1もしくは複数の-CH2-基は、各々任意に、-O-もしくは-NH-により置換され、並びに／又はアルキル部分は、任意にハロゲン、オキソ、ヒドロキシ、シアノ、もしくはそれらの組合せにより置換されており；
R3は、Hであり、
1〜8個の炭素原子を有するアルキルであり、これは分枝しているか又は分枝しておらず、並びにこれは未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、シアノ、C1-4-アルコキシ、もしくはそれらの組合せにより置換され、
部分的に不飽和の炭素環式-アルキル基であり、ここで炭素環式部分は、5〜14個の炭素原子を有し、並びに分枝した又は分枝していないアルキル部分は、1〜5個の炭素原子を有し、並びにこれは、未置換であるか、又は炭素環式部分において、1もしくは複数回ハロゲン、1〜12個の炭素原子を有するアルキル、1〜12個の炭素原子を有するアルコキシ、ニトロ、シアノ、オキソ、もしくはそれらの組合せにより置換され、及びアルキル部分は、任意にハロゲン、C1-4-アルコキシ、シアノ、もしくはそれらの組合せにより置換され、
7〜19個の炭素原子を有するアリールアルキルであり、ここでアリール部分は、6〜14個の炭素原子を有し、並びに分枝した又は分枝していないアルキル部分は、1〜5個の炭素原子を有し、アリールアルキルラジカルは、未置換であるか、又はアリール部分において、1もしくは複数回ハロゲン、トリフルオロメチル、CF3O、ニトロ、アミノ、1〜12個の炭素原子を有する1〜12個の炭素原子を有するアルキル、1〜12個の炭素原子を有するアルコキシ、アルキル基が1〜12個の炭素原子を有するアルキルアミノ、各アルキル基が1〜12個の炭素原子を有するジアルキルアミノにより置換されるか、及び／又はアルキル部分において、ハロゲン、シアノ、もしくはメチルにより置換され、あるいは
ヘテロアリールアルキル基であり、ここでヘテロアリール部分は、部分的に又は完全に飽和され、並びに少なくとも1個の環原子はN、O又はS原子である5〜10個の環原子を有し、並びに分枝した又は分枝していないアルキル部分は、1〜5個の炭素原子を有し、ヘテロアリールアルキル基は、未置換であるか、又はヘテロアリール部分において、1もしくは複数回ハロゲン、1〜12個の炭素原子を有するアルキル、1〜12個の炭素原子を有するアルコキシ、シアノ、トリフルオロメチル、CF3O、ニトロ、オキソ、アミノ、アルキル基が1〜12個の炭素原子を有するアルキルアミノ、各アルキル基が1〜12個の炭素原子を有するジアルキルアミノ、もしくはそれらの組合せにより置換され、及び／又はアルキル部分において、ハロゲン、シアノ、もしくはメチル又はそれらの組合せにより置換されており；
R4は、6〜14個の炭素原子を有するアリールであり、並びにこれは1もしくは複数回ハロゲン、2〜12個の炭素原子を有する、ヒドロキシ、1〜12個の炭素原子を有するアルコキシ、各アルコキシ基が1〜12個の炭素原子を有するアルコキシアルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、トリフルオロメチル、OCF3、アミノ、1〜12個の炭素原子を有するアミノアルキル、1〜12個の炭素原子を有するアミノアルコキシ、各アルキル基が1〜12個の炭素原子を有するジアルキルアミノ、1〜12個の炭素原子を有するヒドロキシアルキル、ヒドロキサム酸、ピロリル、テトラゾール-5-イル、2(-ヘテロ環式)テトラゾール-5-イル、1〜12個の炭素原子を有するヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、アルキル部分が1〜12個の炭素原子を有するアルキル−Ｏ−ＣＯ−、シアノ、1〜13個の炭素原子を有するアルカノイル、7〜15個の炭素原子を有するアロイル、1〜12個の炭素原子を有するアルキルチオ、1〜12個の炭素原子を有するアルキルスルフィニル、1〜12個の炭素原子を有するアルキルスルホニル、フェノキシ、各アルキル基が1〜12個の炭素原子を有するトリアルキルシリルオキシ、R5-L-、もしくはそれらの組合せにより置換され、あるいは
少なくとも1個の環原子はヘテロ原子である5〜10個の環原子を有するヘテロアリールであり、これは、1もしくは複数回ハロゲン、1〜12個の炭素原子を有するアルキル、ヒドロキシ、1〜12個の炭素原子を有するアルコキシ、アルコキシアルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、トリフルオロメチル、アミノ、アミノメチル、1〜12個の炭素原子を有するアミノアルキル、1〜12個の炭素原子を有するアミノアルコキシ、ジアルキルアミノ、1〜12個の炭素原子を有するヒドロキシアルキル、ヒドロキサム酸、テトラゾール-5-イル、1〜12個の炭素原子を有するヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、アルキル部分が1〜12個の炭素原子を有するアルキル−Ｏ−ＣＯ−、シアノ、1〜13個の炭素原子を有するアルカノイル、7〜15個の炭素原子を有するアロイル、1〜12個の炭素原子を有するアルキルチオ、1〜12個の炭素原子を有するアルキルスルフィニル、1〜12個の炭素原子を有するアルキルスルホニル、フェノキシ、各アルキル基が1〜12個の炭素原子を有するトリアルキルシリルオキシ、R5-L-、もしくはそれらの組合せにより置換されており；
R5は、Hであるか、
1〜8個の炭素原子を有するアルキルであり、これは、未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、C1-4-アルキル、C1-4-アルコキシ、オキソ、もしくはそれらの組合せにより置換され、
各々アルキル部分が、独立して1〜8個の炭素原子を有する、アルキルアミノ又はジアルキルアミノであり、
部分的に不飽和の炭素環式-アルキル基であり、ここで炭素環式部分は、5〜14個の炭素原子を有し、及びアルキル部分は、1〜5個の炭素原子を有し、これは、未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、1〜12個の炭素原子を有するアルキル、1〜12個の炭素原子を有するアルコキシ、ニトロ、シアノ、オキソ、もしくはそれらの組合せにより置換され、
3〜10個の炭素原子を有するシクロアルキルであり、これは未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、1〜12個の炭素原子を有するアルコキシ、1〜4個の炭素原子を有するアルキル、もしくはそれらの組合せにより置換され、
4〜16個の炭素原子を有するシクロアルキルアルキルであり、これは、未置換であるか、又はシクロアルキル部分及び／又はアルキル部分において、1もしくは複数回ハロゲン、オキソ、シアノ、ヒドロキシ、1〜12個の炭素原子を有するアルキル、1〜12個の炭素原子を有するアルコキシもしくはそれらの組合せにより置換され、
6〜14個の炭素原子を有するアリールであり、これは、未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、1〜12個の炭素原子を有するアルキル、ヒドロキシ、1〜12個の炭素原子を有するアルコキシ、各アルコキシ基が1〜12個の炭素原子を有するアルコキシアルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、トリフルオロメチル、アミノ、アミノメチル、1〜12個の炭素原子を有するアミノアルキル、1〜12個の炭素原子を有するアミノアルコキシ、各アルキル基が1〜12個の炭素原子を有するジアルキルアミノ、1〜12個の炭素原子を有するヒドロキシアルキル、ヒドロキサム酸、テトラゾール-5-イル、1〜12個の炭素原子を有するヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、アルキル部分が1〜12個の炭素原子を有するアルキル−Ｏ−ＣＯ−、シアノ、1〜13個の炭素原子を有するアルカノイル、7〜15個の炭素原子を有するアロイル、1〜12個の炭素原子を有するアルキルチオ、1〜12個の炭素原子を有するアルキルスルフィニル、1〜12個の炭素原子を有するアルキルスルホニル、フェノキシ、３〜１０個の炭素原子を有するシクロアルキル、６〜１４個の炭素原子を有する置換又は未置換アリール、１又は２個の環を有し、且つ総数が５〜１０個の環原子であって、当該環原子の少なくとも１個がヘテロ原子である置換又は未置換ヘテロアリール、あるいはそれらの組み合わせにより置換され、
7〜19個の炭素原子を有するアリールアルキルであり、ここでアリール部分は、6〜14個の炭素原子を有し、及び分枝した又は分枝していないアルキル部分は、1〜5個の炭素原子を有し、アリールアルキルラジカルは、未置換であるか、又はアリール部分において、1もしくは複数回ハロゲン、トリフルオロメチル、CF3O、ニトロ、アミノ、1〜12個の炭素原子を有するアルキル、1〜12個の炭素原子を有するアルコキシ、アミノ、1〜12個の炭素原子を有するアルキルアミノ、各アルキル基が1〜12個の炭素原子を有するジアルキルアミノにより置換され、及び／又はアルキル部分において、ハロゲン、シアノ、もしくはメチルにより置換され、
ヘテロ環式基であり、これは飽和されるか、部分的に飽和されるか又は不飽和であり、少なくとも1個の環原子がN、O又はS原子である5〜10個の環原子を有し、これは未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、1〜12個の炭素原子を有するアルキル、ヒドロキシ、1〜12個の炭素原子を有するアルコキシ、各アルコキシ基が1〜12個の炭素原子を有するアルコキシアルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、トリフルオロメチル、アミノ、アミノメチル、1〜12個の炭素原子を有するアミノアルキル、1〜12個の炭素原子を有するアミノアルコキシ、各アルキル基が1〜12個の炭素原子を有するジアルキルアミノ、1〜12個の炭素原子を有するヒドロキシアルキル、ヒドロキサム酸、テトラゾール-5-イル、1〜12個の炭素原子を有するヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、アルキル部分が1〜12個の炭素原子を有するアルキル−Ｏ−ＣＯ−、シアノ、1〜13個の炭素原子を有するアルカノイル、7〜15個の炭素原子を有するアロイル、1〜12個の炭素原子を有するアルキルチオ、1〜12個の炭素原子を有するアルキルスルフィニル、1〜12個の炭素原子を有するアルキルスルホニル、フェノキシ、もしくはそれらの組合せにより置換され、あるいは
ヘテロ環式-アルキル基であり、ここでヘテロ環式部分は、飽和されるか、部分的に飽和されるか、又は不飽和であり、及び少なくとも1個の環原子はN、O又はS原子である5〜10個の環原子を有し、並びにアルキル部分は、分枝しているか又は分枝しておらず及び1〜5個の炭素原子を有し、当該ヘテロ環式-アルキル基は、未置換であるか、又はヘテロ環式部分において、1もしくは複数回ハロゲン、1〜12個の炭素原子を有するアルキル、1〜12個の炭素原子を有するアルコキシ、シアノ、トリフルオロメチル、CF3O、ニトロ、オキソ、アミノ、1〜12個の炭素原子を有するアルキルアミノ、各アルキル基が1〜12個の炭素原子を有するジアルキルアミノ、又はそれらの組合せにより置換されるか、及び／又はアルキル部分において、ハロゲン、シアノ、もしくはメチル又はそれらの組合せにより置換されており；
Lは、単結合、又は1〜8個の炭素原子を有する二価の脂肪族ラジカルであり、ここで1もしくは複数の-CH2-基は、各々任意に、-O-、-S-、-NR6-、-SO2NH-、-NHSO2-、-SO2NR6-、-NR6SO2-、-CO-、-NR6CO-、-CONR6-、-NHCONH-、-OCONH-、-NHCOO-、-SCONH-、-SCSNH-、又は-NHCSNH-により置換されており；且つ
R6は、Hであり、
1〜8個の炭素原子を有するアルキルであり、これは、分枝しているか又は分枝しておらず、且つ未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、C1-4アルキル、C1-4-アルコキシ、オキソ、もしくはそれらの組合せにより置換され；
7〜19個の炭素原子を有するアリールアルキルであり、ここでアリール部分は、6〜14個の炭素原子を有し、並びに分枝した又は分枝していないアルキル部分は、1〜5個の炭素原子を有し、アリールアルキルラジカルは、未置換であるか、又はアリール部分において、1もしくは複数回ハロゲン、トリフルオロメチル、CF3O、ニトロ、アミノ、1〜12個の炭素原子を有する1〜12個の炭素原子を有するアルキル、1〜12個の炭素原子を有するアルコキシ、1〜12個の炭素原子を有するアルキルアミノ、各アルキル基が1〜12個の炭素原子を有するジアルキルアミノにより置換されるか、及び／又はアルキル部分において、ハロゲン、シアノ、もしくはメチルにより置換され；
6〜14個の炭素原子を有するアリールであり、これは未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、1〜12個の炭素原子を有するアルキル、ヒドロキシ、1〜12個の炭素原子を有するアルコキシ、1〜12個の炭素原子を有するアルコキシアルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、トリフルオロメチル、アミノ、アミノメチル、1〜12個の炭素原子を有するアミノアルキル、1〜12個の炭素原子を有するアミノアルコキシ、各アルキル基が1〜12個の炭素原子を有するジアルキルアミノ、1〜12個の炭素原子を有するヒドロキシアルキル、ヒドロキサム酸、テトラゾール-5-イル、1〜12個の炭素原子を有するヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、アルキル部分が1〜12個の炭素原子を有するアルキル−Ｏ−ＣＯ−、シアノ、1〜13個の炭素原子を有するアルカノイル、7〜15個の炭素原子を有するアロイル、1〜12個の炭素原子を有するアルキルチオ、1〜12個の炭素原子を有するアルキルスルフィニル又は1〜12個の炭素原子を有するアルキルスルホニルにより置換されており、
ここで、R3及びR4が同時に両方ともにHであることはない)；並びに、
それらの医薬として許容できる塩の使用。
【請求項１０】
該患者は、ヒトである、請求項9記載の使用。
【請求項１１】
該患者は、記憶障害に罹患している、請求項11記載の使用。
【請求項１２】
低下したcAMPレベルに関連した疾患を有する患者を治療するための薬物を製造するための式(I)の化合物
【化８】
2006504656.tif 000008
（式中、R1は、Hであり；
R2は、1〜12個の炭素原子を有するアルキルであり、これは、分枝しているか又は分枝しておらず、且つ未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、C1-4-アルコキシ、オキソもしくはそれらの組合せにより置換され、且つ、ここで任意に1もしくは複数の-CH2CH2-基は、各々の場合において、-CH=CH-又は-C≡C-により置換され、
3〜10個の炭素原子を有するシクロアルキルであり、これは未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、1〜4個の炭素原子を有するアルキル、1〜4個の炭素原子を有するアルコキシ、もしくはそれらの組合せにより置換され、
4〜16個の炭素原子を有するシクロアルキルアルキルであり、これは未置換であるか、又はシクロアルキル部分及び／もしくはアルキル部分において、1もしくは複数回ハロゲン、オキソ、シアノ、ヒドロキシ、C1-4-アルキル、C1-4-アルコキシもしくはそれらの組合せにより置換され、
6〜14個の炭素原子を有するアリールであり、これは未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、CF3、OCF3、1〜12個の炭素原子を有するアルキル、ヒドロキシ、1〜12個の炭素原子を有するアルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、シアノ、もしくはそれらの組合せにより置換され、
アリールアルキルであり、これはアリール部分に、6〜14個の炭素原子を有し、及び分枝した又は分枝していないアルキル部分において、1〜5個の炭素原子を有し、ここでアリールアルキルラジカルは、未置換であるか、又はアリール部分において、1もしくは複数回ハロゲン、CF3、OCF3、1〜12個の炭素原子を有するアルキル、ヒドロキシ、1〜12個の炭素原子を有するアルコキシ、ニトロ、シアノ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、もしくはそれらの組合せにより置換され、且つ、ここでアルキル部分において、1もしくは複数の-CH2CH2-基は、各々任意に、-CH=CH-もしくは-C≡C-により置換され、及び1もしくは複数の-CH2-基は、各々任意に、-O-もしくは-NH-により置換され、並びに／又はアルキル部分は、任意にハロゲン、オキソ、ヒドロキシ、シアノ、もしくはそれらの組合せにより置換され、
5〜14個の炭素原子を有する部分的に不飽和の炭素環式基であり、これは、未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、1〜12個の炭素原子を有するアルキル、1〜12個の炭素原子を有するアルコキシ、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、オキソ、もしくはそれらの組合せにより置換され、
ヘテロ環式基であり、これは飽和されるか、部分的に飽和されるか、又は不飽和であり、少なくとも1個の環原子がN、O又はS原子である5〜10個の環原子を有し、これは未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、ヒドロキシ、アリール、1〜12個の炭素原子を有するアルキル、1〜12個の炭素原子を有するアルコキシ、シアノ、トリフルオロメチル、ニトロ、オキソ、もしくはそれらの組合せにより置換され、あるいは
ヘテロ環式-アルキル基であり、ここでヘテロ環式部分は、飽和されるか、部分的に飽和されるか、又は不飽和であり、及び少なくとも1個の環原子がN、O又はS原子である5〜10個の環原子を有し、並びにアルキル部分は、分枝しているか又は分枝しておらず、及び1〜5個の炭素原子を有し、当該ヘテロ環式-アルキル基は、未置換であるか、又はヘテロ環式部分において、1もしくは複数回ハロゲン、OCF3、ヒドロキシ、アリール、1〜12個の炭素原子を有するアルキル、1〜12個の炭素原子を有するアルコキシ、シアノ、トリフルオロメチル、ニトロ、オキソ、もしくはそれらの組合せにより置換され、ここでアルキル部分において、1もしくは複数の-CH2CH2-基は、各々任意に、-CH=CH-もしくは-C≡C-により置換され、及び1もしくは複数の-CH2-基は、各々任意に、-O-もしくは-NH-により置換され、並びに／又はアルキル部分は、任意にハロゲン、オキソ、ヒドロキシ、シアノ、もしくはそれらの組合せにより置換されており；
R3は、Hであり、
1〜8個の炭素原子を有するアルキルであり、これは分枝しているか又は分枝しておらず、並びにこれは未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、シアノ、C1-4-アルコキシ、もしくはそれらの組合せにより置換され、
部分的に不飽和の炭素環式-アルキル基であり、ここで炭素環式部分は、5〜14個の炭素原子を有し、並びに分枝した又は分枝していないアルキル部分は、1〜5個の炭素原子を有し、並びにこれは、未置換であるか、又は炭素環式部分において、1もしくは複数回ハロゲン、1〜12個の炭素原子を有するアルキル、1〜12個の炭素原子を有するアルコキシ、ニトロ、シアノ、オキソ、もしくはそれらの組合せにより置換され、及びアルキル部分は、任意にハロゲン、C1-4-アルコキシ、シアノ、もしくはそれらの組合せにより置換され、
7〜19個の炭素原子を有するアリールアルキルであり、ここでアリール部分は、6〜14個の炭素原子を有し、並びに分枝した又は分枝していないアルキル部分は、1〜5個の炭素原子を有し、アリールアルキルラジカルは、未置換であるか、又はアリール部分において、1もしくは複数回ハロゲン、トリフルオロメチル、CF3O、ニトロ、アミノ、1〜12個の炭素原子を有する1〜12個の炭素原子を有するアルキル、1〜12個の炭素原子を有するアルコキシ、アルキル基が1〜12個の炭素原子を有するアルキルアミノ、各アルキル基が1〜12個の炭素原子を有するジアルキルアミノにより置換されるか、及び／又はアルキル部分において、ハロゲン、シアノ、もしくはメチルにより置換され、あるいは
ヘテロアリールアルキル基であり、ここでヘテロアリール部分は、部分的に又は完全に飽和され、並びに少なくとも1個の環原子はN、O又はS原子である5〜10個の環原子を有し、並びに分枝した又は分枝していないアルキル部分は、1〜5個の炭素原子を有し、ヘテロアリールアルキル基は、未置換であるか、又はヘテロアリール部分において、1もしくは複数回ハロゲン、1〜12個の炭素原子を有するアルキル、1〜12個の炭素原子を有するアルコキシ、シアノ、トリフルオロメチル、CF3O、ニトロ、オキソ、アミノ、アルキル基が1〜12個の炭素原子を有するアルキルアミノ、各アルキル基が1〜12個の炭素原子を有するジアルキルアミノ、もしくはそれらの組合せにより置換され、及び／又はアルキル部分において、ハロゲン、シアノ、もしくはメチル又はそれらの組合せにより置換されており；
R4は、6〜14個の炭素原子を有するアリールであり、並びにこれは1もしくは複数回ハロゲン、2〜12個の炭素原子を有する、ヒドロキシ、1〜12個の炭素原子を有するアルコキシ、各アルコキシ基が1〜12個の炭素原子を有するアルコキシアルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、トリフルオロメチル、OCF3、アミノ、1〜12個の炭素原子を有するアミノアルキル、1〜12個の炭素原子を有するアミノアルコキシ、各アルキル基が1〜12個の炭素原子を有するジアルキルアミノ、1〜12個の炭素原子を有するヒドロキシアルキル、ヒドロキサム酸、ピロリル、テトラゾール-5-イル、2(-ヘテロ環式)テトラゾール-5-イル、1〜12個の炭素原子を有するヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、アルキル部分が1〜12個の炭素原子を有するアルキル−Ｏ−ＣＯ−、シアノ、1〜13個の炭素原子を有するアルカノイル、7〜15個の炭素原子を有するアロイル、1〜12個の炭素原子を有するアルキルチオ、1〜12個の炭素原子を有するアルキルスルフィニル、1〜12個の炭素原子を有するアルキルスルホニル、フェノキシ、各アルキル基が1〜12個の炭素原子を有するトリアルキルシリルオキシ、R5-L-、もしくはそれらの組合せにより置換され、あるいは
少なくとも1個の環原子はヘテロ原子である5〜10個の環原子を有するヘテロアリールであり、これは、1もしくは複数回ハロゲン、1〜12個の炭素原子を有するアルキル、ヒドロキシ、1〜12個の炭素原子を有するアルコキシ、アルコキシアルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、トリフルオロメチル、アミノ、アミノメチル、1〜12個の炭素原子を有するアミノアルキル、1〜12個の炭素原子を有するアミノアルコキシ、ジアルキルアミノ、1〜12個の炭素原子を有するヒドロキシアルキル、ヒドロキサム酸、テトラゾール-5-イル、1〜12個の炭素原子を有するヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、アルキル部分が1〜12個の炭素原子を有するアルキル−Ｏ−ＣＯ−、シアノ、1〜13個の炭素原子を有するアルカノイル、7〜15個の炭素原子を有するアロイル、1〜12個の炭素原子を有するアルキルチオ、1〜12個の炭素原子を有するアルキルスルフィニル、1〜12個の炭素原子を有するアルキルスルホニル、フェノキシ、各アルキル基が1〜12個の炭素原子を有するトリアルキルシリルオキシ、R5-L-、もしくはそれらの組合せにより置換されており；
R5は、Hであるか、
1〜8個の炭素原子を有するアルキルであり、これは、未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、C1-4-アルキル、C1-4-アルコキシ、オキソ、もしくはそれらの組合せにより置換され、
各々アルキル部分が、独立して1〜8個の炭素原子を有する、アルキルアミノ又はジアルキルアミノであり、
部分的に不飽和の炭素環式-アルキル基であり、ここで炭素環式部分は、5〜14個の炭素原子を有し、及びアルキル部分は、1〜5個の炭素原子を有し、これは、未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、1〜12個の炭素原子を有するアルキル、1〜12個の炭素原子を有するアルコキシ、ニトロ、シアノ、オキソ、もしくはそれらの組合せにより置換され、
3〜10個の炭素原子を有するシクロアルキルであり、これは未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、1〜12個の炭素原子を有するアルコキシ、1〜4個の炭素原子を有するアルキル、もしくはそれらの組合せにより置換され、
4〜16個の炭素原子を有するシクロアルキルアルキルであり、これは、未置換であるか、又はシクロアルキル部分及び／又はアルキル部分において、1もしくは複数回ハロゲン、オキソ、シアノ、ヒドロキシ、1〜12個の炭素原子を有するアルキル、1〜12個の炭素原子を有するアルコキシもしくはそれらの組合せにより置換され、
6〜14個の炭素原子を有するアリールであり、これは、未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、1〜12個の炭素原子を有するアルキル、ヒドロキシ、1〜12個の炭素原子を有するアルコキシ、各アルコキシ基が1〜12個の炭素原子を有するアルコキシアルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、トリフルオロメチル、アミノ、アミノメチル、1〜12個の炭素原子を有するアミノアルキル、1〜12個の炭素原子を有するアミノアルコキシ、各アルキル基が1〜12個の炭素原子を有するジアルキルアミノ、1〜12個の炭素原子を有するヒドロキシアルキル、ヒドロキサム酸、テトラゾール-5-イル、1〜12個の炭素原子を有するヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、アルキル部分が1〜12個の炭素原子を有するアルキル−Ｏ−ＣＯ−、シアノ、1〜13個の炭素原子を有するアルカノイル、7〜15個の炭素原子を有するアロイル、1〜12個の炭素原子を有するアルキルチオ、1〜12個の炭素原子を有するアルキルスルフィニル、1〜12個の炭素原子を有するアルキルスルホニル、フェノキシ、３〜１０個の炭素原子を有するシクロアルキル、６〜１４個の炭素原子を有する置換又は未置換アリール、１又は２個の環を有し、且つ総数が５〜１０個の環原子であって、当該環原子の少なくとも１個がヘテロ原子である置換又は未置換ヘテロアリール、あるいはそれらの組み合わせにより置換され、
7〜19個の炭素原子を有するアリールアルキルであり、ここでアリール部分は、6〜14個の炭素原子を有し、及び分枝した又は分枝していないアルキル部分は、1〜5個の炭素原子を有し、アリールアルキルラジカルは、未置換であるか、又はアリール部分において、1もしくは複数回ハロゲン、トリフルオロメチル、CF3O、ニトロ、アミノ、1〜12個の炭素原子を有するアルキル、1〜12個の炭素原子を有するアルコキシ、アミノ、1〜12個の炭素原子を有するアルキルアミノ、各アルキル基が1〜12個の炭素原子を有するジアルキルアミノにより置換され、及び／又はアルキル部分において、ハロゲン、シアノ、もしくはメチルにより置換され、
ヘテロ環式基であり、これは飽和されるか、部分的に飽和されるか又は不飽和であり、少なくとも1個の環原子がN、O又はS原子である5〜10個の環原子を有し、これは未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、1〜12個の炭素原子を有するアルキル、ヒドロキシ、1〜12個の炭素原子を有するアルコキシ、各アルコキシ基が1〜12個の炭素原子を有するアルコキシアルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、トリフルオロメチル、アミノ、アミノメチル、1〜12個の炭素原子を有するアミノアルキル、1〜12個の炭素原子を有するアミノアルコキシ、各アルキル基が1〜12個の炭素原子を有するジアルキルアミノ、1〜12個の炭素原子を有するヒドロキシアルキル、ヒドロキサム酸、テトラゾール-5-イル、1〜12個の炭素原子を有するヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、アルキル部分が1〜12個の炭素原子を有するアルキル−Ｏ−ＣＯ−、シアノ、1〜13個の炭素原子を有するアルカノイル、7〜15個の炭素原子を有するアロイル、1〜12個の炭素原子を有するアルキルチオ、1〜12個の炭素原子を有するアルキルスルフィニル、1〜12個の炭素原子を有するアルキルスルホニル、フェノキシ、もしくはそれらの組合せにより置換され、あるいは
ヘテロ環式-アルキル基であり、ここでヘテロ環式部分は、飽和されるか、部分的に飽和されるか、又は不飽和であり、及び少なくとも1個の環原子はN、O又はS原子である5〜10個の環原子を有し、並びにアルキル部分は、分枝しているか又は分枝しておらず及び1〜5個の炭素原子を有し、当該ヘテロ環式-アルキル基は、未置換であるか、又はヘテロ環式部分において、1もしくは複数回ハロゲン、1〜12個の炭素原子を有するアルキル、1〜12個の炭素原子を有するアルコキシ、シアノ、トリフルオロメチル、CF3O、ニトロ、オキソ、アミノ、1〜12個の炭素原子を有するアルキルアミノ、各アルキル基が1〜12個の炭素原子を有するジアルキルアミノ、又はそれらの組合せにより置換されるか、及び／又はアルキル部分において、ハロゲン、シアノ、もしくはメチル又はそれらの組合せにより置換されており；
Lは、単結合、又は1〜8個の炭素原子を有する二価の脂肪族ラジカルであり、ここで1もしくは複数の-CH2-基は、各々任意に、-O-、-S-、-NR6-、-SO2NH-、-NHSO2-、-SO2NR6-、-NR6SO2-、-CO-、-NR6CO-、-CONR6-、-NHCONH-、-OCONH-、-NHCOO-、-SCONH-、-SCSNH-、又は-NHCSNH-により置換されており；且つ
R6は、Hであり、
1〜8個の炭素原子を有するアルキルであり、これは、分枝しているか又は分枝しておらず、且つ未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、C1-4アルキル、C1-4-アルコキシ、オキソ、もしくはそれらの組合せにより置換され；
7〜19個の炭素原子を有するアリールアルキルであり、ここでアリール部分は、6〜14個の炭素原子を有し、並びに分枝した又は分枝していないアルキル部分は、1〜5個の炭素原子を有し、アリールアルキルラジカルは、未置換であるか、又はアリール部分において、1もしくは複数回ハロゲン、トリフルオロメチル、CF3O、ニトロ、アミノ、1〜12個の炭素原子を有する1〜12個の炭素原子を有するアルキル、1〜12個の炭素原子を有するアルコキシ、1〜12個の炭素原子を有するアルキルアミノ、各アルキル基が1〜12個の炭素原子を有するジアルキルアミノにより置換されるか、及び／又はアルキル部分において、ハロゲン、シアノ、もしくはメチルにより置換され；
6〜14個の炭素原子を有するアリールであり、これは未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、1〜12個の炭素原子を有するアルキル、ヒドロキシ、1〜12個の炭素原子を有するアルコキシ、1〜12個の炭素原子を有するアルコキシアルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、トリフルオロメチル、アミノ、アミノメチル、1〜12個の炭素原子を有するアミノアルキル、1〜12個の炭素原子を有するアミノアルコキシ、各アルキル基が1〜12個の炭素原子を有するジアルキルアミノ、1〜12個の炭素原子を有するヒドロキシアルキル、ヒドロキサム酸、テトラゾール-5-イル、1〜12個の炭素原子を有するヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、アルキル部分が1〜12個の炭素原子を有するアルキル−Ｏ−ＣＯ−、シアノ、1〜13個の炭素原子を有するアルカノイル、7〜15個の炭素原子を有するアロイル、1〜12個の炭素原子を有するアルキルチオ、1〜12個の炭素原子を有するアルキルスルフィニル又は1〜12個の炭素原子を有するアルキルスルホニルにより置換されており、
ここで、R3及びR4が同時に両方ともにHであることはない)；並びに、
それらの医薬として許容できる塩の使用。
【請求項１３】
患者においてPDE4酵素活性を阻害するための薬物を製造するための式(I)の化合物
【化９】
2006504656.tif 000009
（式中、R1は、Hであり；
R2は、1〜12個の炭素原子を有するアルキルであり、これは、分枝しているか又は分枝しておらず、且つ未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、C1-4-アルコキシ、オキソもしくはそれらの組合せにより置換され、且つ、ここで任意に1もしくは複数の-CH2CH2-基は、各々の場合において、-CH=CH-又は-C≡C-により置換され、
3〜10個の炭素原子を有するシクロアルキルであり、これは未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、1〜4個の炭素原子を有するアルキル、1〜4個の炭素原子を有するアルコキシ、もしくはそれらの組合せにより置換され、
4〜16個の炭素原子を有するシクロアルキルアルキルであり、これは未置換であるか、又はシクロアルキル部分及び／もしくはアルキル部分において、1もしくは複数回ハロゲン、オキソ、シアノ、ヒドロキシ、C1-4-アルキル、C1-4-アルコキシもしくはそれらの組合せにより置換され、
6〜14個の炭素原子を有するアリールであり、これは未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、CF3、OCF3、1〜12個の炭素原子を有するアルキル、ヒドロキシ、1〜12個の炭素原子を有するアルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、シアノ、もしくはそれらの組合せにより置換され、
アリールアルキルであり、これはアリール部分に、6〜14個の炭素原子を有し、及び分枝した又は分枝していないアルキル部分において、1〜5個の炭素原子を有し、ここでアリールアルキルラジカルは、未置換であるか、又はアリール部分において、1もしくは複数回ハロゲン、CF3、OCF3、1〜12個の炭素原子を有するアルキル、ヒドロキシ、1〜12個の炭素原子を有するアルコキシ、ニトロ、シアノ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、もしくはそれらの組合せにより置換され、且つ、ここでアルキル部分において、1もしくは複数の-CH2CH2-基は、各々任意に、-CH=CH-もしくは-C≡C-により置換され、及び1もしくは複数の-CH2-基は、各々任意に、-O-もしくは-NH-により置換され、並びに／又はアルキル部分は、任意にハロゲン、オキソ、ヒドロキシ、シアノ、もしくはそれらの組合せにより置換され、
5〜14個の炭素原子を有する部分的に不飽和の炭素環式基であり、これは、未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、1〜12個の炭素原子を有するアルキル、1〜12個の炭素原子を有するアルコキシ、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、オキソ、もしくはそれらの組合せにより置換され、
ヘテロ環式基であり、これは飽和されるか、部分的に飽和されるか、又は不飽和であり、少なくとも1個の環原子がN、O又はS原子である5〜10個の環原子を有し、これは未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、ヒドロキシ、アリール、1〜12個の炭素原子を有するアルキル、1〜12個の炭素原子を有するアルコキシ、シアノ、トリフルオロメチル、ニトロ、オキソ、もしくはそれらの組合せにより置換され、あるいは
ヘテロ環式-アルキル基であり、ここでヘテロ環式部分は、飽和されるか、部分的に飽和されるか、又は不飽和であり、及び少なくとも1個の環原子がN、O又はS原子である5〜10個の環原子を有し、並びにアルキル部分は、分枝しているか又は分枝しておらず、及び1〜5個の炭素原子を有し、当該ヘテロ環式-アルキル基は、未置換であるか、又はヘテロ環式部分において、1もしくは複数回ハロゲン、OCF3、ヒドロキシ、アリール、1〜12個の炭素原子を有するアルキル、1〜12個の炭素原子を有するアルコキシ、シアノ、トリフルオロメチル、ニトロ、オキソ、もしくはそれらの組合せにより置換され、ここでアルキル部分において、1もしくは複数の-CH2CH2-基は、各々任意に、-CH=CH-もしくは-C≡C-により置換され、及び1もしくは複数の-CH2-基は、各々任意に、-O-もしくは-NH-により置換され、並びに／又はアルキル部分は、任意にハロゲン、オキソ、ヒドロキシ、シアノ、もしくはそれらの組合せにより置換されており；
R3は、Hであり、
1〜8個の炭素原子を有するアルキルであり、これは分枝しているか又は分枝しておらず、並びにこれは未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、シアノ、C1-4-アルコキシ、もしくはそれらの組合せにより置換され、
部分的に不飽和の炭素環式-アルキル基であり、ここで炭素環式部分は、5〜14個の炭素原子を有し、並びに分枝した又は分枝していないアルキル部分は、1〜5個の炭素原子を有し、並びにこれは、未置換であるか、又は炭素環式部分において、1もしくは複数回ハロゲン、1〜12個の炭素原子を有するアルキル、1〜12個の炭素原子を有するアルコキシ、ニトロ、シアノ、オキソ、もしくはそれらの組合せにより置換され、及びアルキル部分は、任意にハロゲン、C1-4-アルコキシ、シアノ、もしくはそれらの組合せにより置換され、
7〜19個の炭素原子を有するアリールアルキルであり、ここでアリール部分は、6〜14個の炭素原子を有し、並びに分枝した又は分枝していないアルキル部分は、1〜5個の炭素原子を有し、アリールアルキルラジカルは、未置換であるか、又はアリール部分において、1もしくは複数回ハロゲン、トリフルオロメチル、CF3O、ニトロ、アミノ、1〜12個の炭素原子を有する1〜12個の炭素原子を有するアルキル、1〜12個の炭素原子を有するアルコキシ、アルキル基が1〜12個の炭素原子を有するアルキルアミノ、各アルキル基が1〜12個の炭素原子を有するジアルキルアミノにより置換されるか、及び／又はアルキル部分において、ハロゲン、シアノ、もしくはメチルにより置換され、あるいは
ヘテロアリールアルキル基であり、ここでヘテロアリール部分は、部分的に又は完全に飽和され、並びに少なくとも1個の環原子はN、O又はS原子である5〜10個の環原子を有し、並びに分枝した又は分枝していないアルキル部分は、1〜5個の炭素原子を有し、ヘテロアリールアルキル基は、未置換であるか、又はヘテロアリール部分において、1もしくは複数回ハロゲン、1〜12個の炭素原子を有するアルキル、1〜12個の炭素原子を有するアルコキシ、シアノ、トリフルオロメチル、CF3O、ニトロ、オキソ、アミノ、アルキル基が1〜12個の炭素原子を有するアルキルアミノ、各アルキル基が1〜12個の炭素原子を有するジアルキルアミノ、もしくはそれらの組合せにより置換され、及び／又はアルキル部分において、ハロゲン、シアノ、もしくはメチル又はそれらの組合せにより置換されており；
R4は、6〜14個の炭素原子を有するアリールであり、並びにこれは1もしくは複数回ハロゲン、2〜12個の炭素原子を有する、ヒドロキシ、1〜12個の炭素原子を有するアルコキシ、各アルコキシ基が1〜12個の炭素原子を有するアルコキシアルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、トリフルオロメチル、OCF3、アミノ、1〜12個の炭素原子を有するアミノアルキル、1〜12個の炭素原子を有するアミノアルコキシ、各アルキル基が1〜12個の炭素原子を有するジアルキルアミノ、1〜12個の炭素原子を有するヒドロキシアルキル、ヒドロキサム酸、ピロリル、テトラゾール-5-イル、2(-ヘテロ環式)テトラゾール-5-イル、1〜12個の炭素原子を有するヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、アルキル部分が1〜12個の炭素原子を有するアルキル−Ｏ−ＣＯ−、シアノ、1〜13個の炭素原子を有するアルカノイル、7〜15個の炭素原子を有するアロイル、1〜12個の炭素原子を有するアルキルチオ、1〜12個の炭素原子を有するアルキルスルフィニル、1〜12個の炭素原子を有するアルキルスルホニル、フェノキシ、各アルキル基が1〜12個の炭素原子を有するトリアルキルシリルオキシ、R5-L-、もしくはそれらの組合せにより置換され、あるいは
少なくとも1個の環原子はヘテロ原子である5〜10個の環原子を有するヘテロアリールであり、これは、1もしくは複数回ハロゲン、1〜12個の炭素原子を有するアルキル、ヒドロキシ、1〜12個の炭素原子を有するアルコキシ、アルコキシアルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、トリフルオロメチル、アミノ、アミノメチル、1〜12個の炭素原子を有するアミノアルキル、1〜12個の炭素原子を有するアミノアルコキシ、ジアルキルアミノ、1〜12個の炭素原子を有するヒドロキシアルキル、ヒドロキサム酸、テトラゾール-5-イル、1〜12個の炭素原子を有するヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、アルキル部分が1〜12個の炭素原子を有するアルキル−Ｏ−ＣＯ−、シアノ、1〜13個の炭素原子を有するアルカノイル、7〜15個の炭素原子を有するアロイル、1〜12個の炭素原子を有するアルキルチオ、1〜12個の炭素原子を有するアルキルスルフィニル、1〜12個の炭素原子を有するアルキルスルホニル、フェノキシ、各アルキル基が1〜12個の炭素原子を有するトリアルキルシリルオキシ、R5-L-、もしくはそれらの組合せにより置換されており；
R5は、Hであるか、
1〜8個の炭素原子を有するアルキルであり、これは、未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、C1-4-アルキル、C1-4-アルコキシ、オキソ、もしくはそれらの組合せにより置換され、
各々アルキル部分が、独立して1〜8個の炭素原子を有する、アルキルアミノ又はジアルキルアミノであり、
部分的に不飽和の炭素環式-アルキル基であり、ここで炭素環式部分は、5〜14個の炭素原子を有し、及びアルキル部分は、1〜5個の炭素原子を有し、これは、未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、1〜12個の炭素原子を有するアルキル、1〜12個の炭素原子を有するアルコキシ、ニトロ、シアノ、オキソ、もしくはそれらの組合せにより置換され、
3〜10個の炭素原子を有するシクロアルキルであり、これは未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、1〜12個の炭素原子を有するアルコキシ、1〜4個の炭素原子を有するアルキル、もしくはそれらの組合せにより置換され、
4〜16個の炭素原子を有するシクロアルキルアルキルであり、これは、未置換であるか、又はシクロアルキル部分及び／又はアルキル部分において、1もしくは複数回ハロゲン、オキソ、シアノ、ヒドロキシ、1〜12個の炭素原子を有するアルキル、1〜12個の炭素原子を有するアルコキシもしくはそれらの組合せにより置換され、
6〜14個の炭素原子を有するアリールであり、これは、未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、1〜12個の炭素原子を有するアルキル、ヒドロキシ、1〜12個の炭素原子を有するアルコキシ、各アルコキシ基が1〜12個の炭素原子を有するアルコキシアルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、トリフルオロメチル、アミノ、アミノメチル、1〜12個の炭素原子を有するアミノアルキル、1〜12個の炭素原子を有するアミノアルコキシ、各アルキル基が1〜12個の炭素原子を有するジアルキルアミノ、1〜12個の炭素原子を有するヒドロキシアルキル、ヒドロキサム酸、テトラゾール-5-イル、1〜12個の炭素原子を有するヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、アルキル部分が1〜12個の炭素原子を有するアルキル−Ｏ−ＣＯ−、シアノ、1〜13個の炭素原子を有するアルカノイル、7〜15個の炭素原子を有するアロイル、1〜12個の炭素原子を有するアルキルチオ、1〜12個の炭素原子を有するアルキルスルフィニル、1〜12個の炭素原子を有するアルキルスルホニル、フェノキシ、３〜１０個の炭素原子を有するシクロアルキル、６〜１４個の炭素原子を有する置換又は未置換アリール、１又は２個の環を有し、且つ総数が５〜１０個の環原子であって、当該環原子の少なくとも１個がヘテロ原子である置換又は未置換ヘテロアリール、あるいはそれらの組み合わせにより置換され、
7〜19個の炭素原子を有するアリールアルキルであり、ここでアリール部分は、6〜14個の炭素原子を有し、及び分枝した又は分枝していないアルキル部分は、1〜5個の炭素原子を有し、アリールアルキルラジカルは、未置換であるか、又はアリール部分において、1もしくは複数回ハロゲン、トリフルオロメチル、CF3O、ニトロ、アミノ、1〜12個の炭素原子を有するアルキル、1〜12個の炭素原子を有するアルコキシ、アミノ、1〜12個の炭素原子を有するアルキルアミノ、各アルキル基が1〜12個の炭素原子を有するジアルキルアミノにより置換され、及び／又はアルキル部分において、ハロゲン、シアノ、もしくはメチルにより置換され、
ヘテロ環式基であり、これは飽和されるか、部分的に飽和されるか又は不飽和であり、少なくとも1個の環原子がN、O又はS原子である5〜10個の環原子を有し、これは未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、1〜12個の炭素原子を有するアルキル、ヒドロキシ、1〜12個の炭素原子を有するアルコキシ、各アルコキシ基が1〜12個の炭素原子を有するアルコキシアルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、トリフルオロメチル、アミノ、アミノメチル、1〜12個の炭素原子を有するアミノアルキル、1〜12個の炭素原子を有するアミノアルコキシ、各アルキル基が1〜12個の炭素原子を有するジアルキルアミノ、1〜12個の炭素原子を有するヒドロキシアルキル、ヒドロキサム酸、テトラゾール-5-イル、1〜12個の炭素原子を有するヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、アルキル部分が1〜12個の炭素原子を有するアルキル−Ｏ−ＣＯ−、シアノ、1〜13個の炭素原子を有するアルカノイル、7〜15個の炭素原子を有するアロイル、1〜12個の炭素原子を有するアルキルチオ、1〜12個の炭素原子を有するアルキルスルフィニル、1〜12個の炭素原子を有するアルキルスルホニル、フェノキシ、もしくはそれらの組合せにより置換され、あるいは
ヘテロ環式-アルキル基であり、ここでヘテロ環式部分は、飽和されるか、部分的に飽和されるか、又は不飽和であり、及び少なくとも1個の環原子はN、O又はS原子である5〜10個の環原子を有し、並びにアルキル部分は、分枝しているか又は分枝しておらず及び1〜5個の炭素原子を有し、当該ヘテロ環式-アルキル基は、未置換であるか、又はヘテロ環式部分において、1もしくは複数回ハロゲン、1〜12個の炭素原子を有するアルキル、1〜12個の炭素原子を有するアルコキシ、シアノ、トリフルオロメチル、CF3O、ニトロ、オキソ、アミノ、1〜12個の炭素原子を有するアルキルアミノ、各アルキル基が1〜12個の炭素原子を有するジアルキルアミノ、又はそれらの組合せにより置換されるか、及び／又はアルキル部分において、ハロゲン、シアノ、もしくはメチル又はそれらの組合せにより置換されており；
Lは、単結合、又は1〜8個の炭素原子を有する二価の脂肪族ラジカルであり、ここで1もしくは複数の-CH2-基は、各々任意に、-O-、-S-、-NR6-、-SO2NH-、-NHSO2-、-SO2NR6-、-NR6SO2-、-CO-、-NR6CO-、-CONR6-、-NHCONH-、-OCONH-、-NHCOO-、-SCONH-、-SCSNH-、又は-NHCSNH-により置換されており；且つ
R6は、Hであり、
1〜8個の炭素原子を有するアルキルであり、これは、分枝しているか又は分枝しておらず、且つ未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、C1-4アルキル、C1-4-アルコキシ、オキソ、もしくはそれらの組合せにより置換され；
7〜19個の炭素原子を有するアリールアルキルであり、ここでアリール部分は、6〜14個の炭素原子を有し、並びに分枝した又は分枝していないアルキル部分は、1〜5個の炭素原子を有し、アリールアルキルラジカルは、未置換であるか、又はアリール部分において、1もしくは複数回ハロゲン、トリフルオロメチル、CF3O、ニトロ、アミノ、1〜12個の炭素原子を有する1〜12個の炭素原子を有するアルキル、1〜12個の炭素原子を有するアルコキシ、1〜12個の炭素原子を有するアルキルアミノ、各アルキル基が1〜12個の炭素原子を有するジアルキルアミノにより置換されるか、及び／又はアルキル部分において、ハロゲン、シアノ、もしくはメチルにより置換され；
6〜14個の炭素原子を有するアリールであり、これは未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、1〜12個の炭素原子を有するアルキル、ヒドロキシ、1〜12個の炭素原子を有するアルコキシ、1〜12個の炭素原子を有するアルコキシアルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、トリフルオロメチル、アミノ、アミノメチル、1〜12個の炭素原子を有するアミノアルキル、1〜12個の炭素原子を有するアミノアルコキシ、各アルキル基が1〜12個の炭素原子を有するジアルキルアミノ、1〜12個の炭素原子を有するヒドロキシアルキル、ヒドロキサム酸、テトラゾール-5-イル、1〜12個の炭素原子を有するヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、アルキル部分が1〜12個の炭素原子を有するアルキル−Ｏ−ＣＯ−、シアノ、1〜13個の炭素原子を有するアルカノイル、7〜15個の炭素原子を有するアロイル、1〜12個の炭素原子を有するアルキルチオ、1〜12個の炭素原子を有するアルキルスルフィニル又は1〜12個の炭素原子を有するアルキルスルホニルにより置換されており、
ここで、R3及びR4が同時に両方ともにHであることはない)；並びに、
それらの医薬として許容できる塩の使用。
【請求項１４】
神経変性疾患が原因の記憶障害に罹患した患者を治療するための薬物を製造するための式(I)の化合物
【化１０】
2006504656.tif 000010
（式中、R1は、Hであり；
R2は、1〜12個の炭素原子を有するアルキルであり、これは、分枝しているか又は分枝しておらず、且つ未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、C1-4-アルコキシ、オキソもしくはそれらの組合せにより置換され、且つ、ここで任意に1もしくは複数の-CH2CH2-基は、各々の場合において、-CH=CH-又は-C≡C-により置換され、
3〜10個の炭素原子を有するシクロアルキルであり、これは未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、1〜4個の炭素原子を有するアルキル、1〜4個の炭素原子を有するアルコキシ、もしくはそれらの組合せにより置換され、
4〜16個の炭素原子を有するシクロアルキルアルキルであり、これは未置換であるか、又はシクロアルキル部分及び／もしくはアルキル部分において、1もしくは複数回ハロゲン、オキソ、シアノ、ヒドロキシ、C1-4-アルキル、C1-4-アルコキシもしくはそれらの組合せにより置換され、
6〜14個の炭素原子を有するアリールであり、これは未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、CF3、OCF3、1〜12個の炭素原子を有するアルキル、ヒドロキシ、1〜12個の炭素原子を有するアルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、シアノ、もしくはそれらの組合せにより置換され、
アリールアルキルであり、これはアリール部分に、6〜14個の炭素原子を有し、及び分枝した又は分枝していないアルキル部分において、1〜5個の炭素原子を有し、ここでアリールアルキルラジカルは、未置換であるか、又はアリール部分において、1もしくは複数回ハロゲン、CF3、OCF3、1〜12個の炭素原子を有するアルキル、ヒドロキシ、1〜12個の炭素原子を有するアルコキシ、ニトロ、シアノ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、もしくはそれらの組合せにより置換され、且つ、ここでアルキル部分において、1もしくは複数の-CH2CH2-基は、各々任意に、-CH=CH-もしくは-C≡C-により置換され、及び1もしくは複数の-CH2-基は、各々任意に、-O-もしくは-NH-により置換され、並びに／又はアルキル部分は、任意にハロゲン、オキソ、ヒドロキシ、シアノ、もしくはそれらの組合せにより置換され、
5〜14個の炭素原子を有する部分的に不飽和の炭素環式基であり、これは、未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、1〜12個の炭素原子を有するアルキル、1〜12個の炭素原子を有するアルコキシ、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、オキソ、もしくはそれらの組合せにより置換され、
ヘテロ環式基であり、これは飽和されるか、部分的に飽和されるか、又は不飽和であり、少なくとも1個の環原子がN、O又はS原子である5〜10個の環原子を有し、これは未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、ヒドロキシ、アリール、1〜12個の炭素原子を有するアルキル、1〜12個の炭素原子を有するアルコキシ、シアノ、トリフルオロメチル、ニトロ、オキソ、もしくはそれらの組合せにより置換され、あるいは
ヘテロ環式-アルキル基であり、ここでヘテロ環式部分は、飽和されるか、部分的に飽和されるか、又は不飽和であり、及び少なくとも1個の環原子がN、O又はS原子である5〜10個の環原子を有し、並びにアルキル部分は、分枝しているか又は分枝しておらず、及び1〜5個の炭素原子を有し、当該ヘテロ環式-アルキル基は、未置換であるか、又はヘテロ環式部分において、1もしくは複数回ハロゲン、OCF3、ヒドロキシ、アリール、1〜12個の炭素原子を有するアルキル、1〜12個の炭素原子を有するアルコキシ、シアノ、トリフルオロメチル、ニトロ、オキソ、もしくはそれらの組合せにより置換され、ここでアルキル部分において、1もしくは複数の-CH2CH2-基は、各々任意に、-CH=CH-もしくは-C≡C-により置換され、及び1もしくは複数の-CH2-基は、各々任意に、-O-もしくは-NH-により置換され、並びに／又はアルキル部分は、任意にハロゲン、オキソ、ヒドロキシ、シアノ、もしくはそれらの組合せにより置換されており；
R3は、Hであり、
1〜8個の炭素原子を有するアルキルであり、これは分枝しているか又は分枝しておらず、並びにこれは未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、シアノ、C1-4-アルコキシ、もしくはそれらの組合せにより置換され、
部分的に不飽和の炭素環式-アルキル基であり、ここで炭素環式部分は、5〜14個の炭素原子を有し、並びに分枝した又は分枝していないアルキル部分は、1〜5個の炭素原子を有し、並びにこれは、未置換であるか、又は炭素環式部分において、1もしくは複数回ハロゲン、1〜12個の炭素原子を有するアルキル、1〜12個の炭素原子を有するアルコキシ、ニトロ、シアノ、オキソ、もしくはそれらの組合せにより置換され、及びアルキル部分は、任意にハロゲン、C1-4-アルコキシ、シアノ、もしくはそれらの組合せにより置換され、
7〜19個の炭素原子を有するアリールアルキルであり、ここでアリール部分は、6〜14個の炭素原子を有し、並びに分枝した又は分枝していないアルキル部分は、1〜5個の炭素原子を有し、アリールアルキルラジカルは、未置換であるか、又はアリール部分において、1もしくは複数回ハロゲン、トリフルオロメチル、CF3O、ニトロ、アミノ、1〜12個の炭素原子を有する1〜12個の炭素原子を有するアルキル、1〜12個の炭素原子を有するアルコキシ、アルキル基が1〜12個の炭素原子を有するアルキルアミノ、各アルキル基が1〜12個の炭素原子を有するジアルキルアミノにより置換されるか、及び／又はアルキル部分において、ハロゲン、シアノ、もしくはメチルにより置換され、あるいは
ヘテロアリールアルキル基であり、ここでヘテロアリール部分は、部分的に又は完全に飽和され、並びに少なくとも1個の環原子はN、O又はS原子である5〜10個の環原子を有し、並びに分枝した又は分枝していないアルキル部分は、1〜5個の炭素原子を有し、ヘテロアリールアルキル基は、未置換であるか、又はヘテロアリール部分において、1もしくは複数回ハロゲン、1〜12個の炭素原子を有するアルキル、1〜12個の炭素原子を有するアルコキシ、シアノ、トリフルオロメチル、CF3O、ニトロ、オキソ、アミノ、アルキル基が1〜12個の炭素原子を有するアルキルアミノ、各アルキル基が1〜12個の炭素原子を有するジアルキルアミノ、もしくはそれらの組合せにより置換され、及び／又はアルキル部分において、ハロゲン、シアノ、もしくはメチル又はそれらの組合せにより置換されており；
R4は、6〜14個の炭素原子を有するアリールであり、並びにこれは1もしくは複数回ハロゲン、2〜12個の炭素原子を有する、ヒドロキシ、1〜12個の炭素原子を有するアルコキシ、各アルコキシ基が1〜12個の炭素原子を有するアルコキシアルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、トリフルオロメチル、OCF3、アミノ、1〜12個の炭素原子を有するアミノアルキル、1〜12個の炭素原子を有するアミノアルコキシ、各アルキル基が1〜12個の炭素原子を有するジアルキルアミノ、1〜12個の炭素原子を有するヒドロキシアルキル、ヒドロキサム酸、ピロリル、テトラゾール-5-イル、2(-ヘテロ環式)テトラゾール-5-イル、1〜12個の炭素原子を有するヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、アルキル部分が1〜12個の炭素原子を有するアルキル−Ｏ−ＣＯ−、シアノ、1〜13個の炭素原子を有するアルカノイル、7〜15個の炭素原子を有するアロイル、1〜12個の炭素原子を有するアルキルチオ、1〜12個の炭素原子を有するアルキルスルフィニル、1〜12個の炭素原子を有するアルキルスルホニル、フェノキシ、各アルキル基が1〜12個の炭素原子を有するトリアルキルシリルオキシ、R5-L-、もしくはそれらの組合せにより置換され、あるいは
少なくとも1個の環原子はヘテロ原子である5〜10個の環原子を有するヘテロアリールであり、これは、1もしくは複数回ハロゲン、1〜12個の炭素原子を有するアルキル、ヒドロキシ、1〜12個の炭素原子を有するアルコキシ、アルコキシアルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、トリフルオロメチル、アミノ、アミノメチル、1〜12個の炭素原子を有するアミノアルキル、1〜12個の炭素原子を有するアミノアルコキシ、ジアルキルアミノ、1〜12個の炭素原子を有するヒドロキシアルキル、ヒドロキサム酸、テトラゾール-5-イル、1〜12個の炭素原子を有するヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、アルキル部分が1〜12個の炭素原子を有するアルキル−Ｏ−ＣＯ−、シアノ、1〜13個の炭素原子を有するアルカノイル、7〜15個の炭素原子を有するアロイル、1〜12個の炭素原子を有するアルキルチオ、1〜12個の炭素原子を有するアルキルスルフィニル、1〜12個の炭素原子を有するアルキルスルホニル、フェノキシ、各アルキル基が1〜12個の炭素原子を有するトリアルキルシリルオキシ、R5-L-、もしくはそれらの組合せにより置換されており；
R5は、Hであるか、
1〜8個の炭素原子を有するアルキルであり、これは、未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、C1-4-アルキル、C1-4-アルコキシ、オキソ、もしくはそれらの組合せにより置換され、
各々アルキル部分が、独立して1〜8個の炭素原子を有する、アルキルアミノ又はジアルキルアミノであり、
部分的に不飽和の炭素環式-アルキル基であり、ここで炭素環式部分は、5〜14個の炭素原子を有し、及びアルキル部分は、1〜5個の炭素原子を有し、これは、未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、1〜12個の炭素原子を有するアルキル、1〜12個の炭素原子を有するアルコキシ、ニトロ、シアノ、オキソ、もしくはそれらの組合せにより置換され、
3〜10個の炭素原子を有するシクロアルキルであり、これは未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、1〜12個の炭素原子を有するアルコキシ、1〜4個の炭素原子を有するアルキル、もしくはそれらの組合せにより置換され、
4〜16個の炭素原子を有するシクロアルキルアルキルであり、これは、未置換であるか、又はシクロアルキル部分及び／又はアルキル部分において、1もしくは複数回ハロゲン、オキソ、シアノ、ヒドロキシ、1〜12個の炭素原子を有するアルキル、1〜12個の炭素原子を有するアルコキシもしくはそれらの組合せにより置換され、
6〜14個の炭素原子を有するアリールであり、これは、未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、1〜12個の炭素原子を有するアルキル、ヒドロキシ、1〜12個の炭素原子を有するアルコキシ、各アルコキシ基が1〜12個の炭素原子を有するアルコキシアルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、トリフルオロメチル、アミノ、アミノメチル、1〜12個の炭素原子を有するアミノアルキル、1〜12個の炭素原子を有するアミノアルコキシ、各アルキル基が1〜12個の炭素原子を有するジアルキルアミノ、1〜12個の炭素原子を有するヒドロキシアルキル、ヒドロキサム酸、テトラゾール-5-イル、1〜12個の炭素原子を有するヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、アルキル部分が1〜12個の炭素原子を有するアルキル−Ｏ−ＣＯ−、シアノ、1〜13個の炭素原子を有するアルカノイル、7〜15個の炭素原子を有するアロイル、1〜12個の炭素原子を有するアルキルチオ、1〜12個の炭素原子を有するアルキルスルフィニル、1〜12個の炭素原子を有するアルキルスルホニル、フェノキシ、３〜１０個の炭素原子を有するシクロアルキル、６〜１４個の炭素原子を有する置換又は未置換アリール、１又は２個の環を有し、且つ総数が５〜１０個の環原子であって、当該環原子の少なくとも１個がヘテロ原子である置換又は未置換ヘテロアリール、あるいはそれらの組み合わせにより置換され、
7〜19個の炭素原子を有するアリールアルキルであり、ここでアリール部分は、6〜14個の炭素原子を有し、及び分枝した又は分枝していないアルキル部分は、1〜5個の炭素原子を有し、アリールアルキルラジカルは、未置換であるか、又はアリール部分において、1もしくは複数回ハロゲン、トリフルオロメチル、CF3O、ニトロ、アミノ、1〜12個の炭素原子を有するアルキル、1〜12個の炭素原子を有するアルコキシ、アミノ、1〜12個の炭素原子を有するアルキルアミノ、各アルキル基が1〜12個の炭素原子を有するジアルキルアミノにより置換され、及び／又はアルキル部分において、ハロゲン、シアノ、もしくはメチルにより置換され、
ヘテロ環式基であり、これは飽和されるか、部分的に飽和されるか又は不飽和であり、少なくとも1個の環原子がN、O又はS原子である5〜10個の環原子を有し、これは未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、1〜12個の炭素原子を有するアルキル、ヒドロキシ、1〜12個の炭素原子を有するアルコキシ、各アルコキシ基が1〜12個の炭素原子を有するアルコキシアルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、トリフルオロメチル、アミノ、アミノメチル、1〜12個の炭素原子を有するアミノアルキル、1〜12個の炭素原子を有するアミノアルコキシ、各アルキル基が1〜12個の炭素原子を有するジアルキルアミノ、1〜12個の炭素原子を有するヒドロキシアルキル、ヒドロキサム酸、テトラゾール-5-イル、1〜12個の炭素原子を有するヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、アルキル部分が1〜12個の炭素原子を有するアルキル−Ｏ−ＣＯ−、シアノ、1〜13個の炭素原子を有するアルカノイル、7〜15個の炭素原子を有するアロイル、1〜12個の炭素原子を有するアルキルチオ、1〜12個の炭素原子を有するアルキルスルフィニル、1〜12個の炭素原子を有するアルキルスルホニル、フェノキシ、もしくはそれらの組合せにより置換され、あるいは
ヘテロ環式-アルキル基であり、ここでヘテロ環式部分は、飽和されるか、部分的に飽和されるか、又は不飽和であり、及び少なくとも1個の環原子はN、O又はS原子である5〜10個の環原子を有し、並びにアルキル部分は、分枝しているか又は分枝しておらず及び1〜5個の炭素原子を有し、当該ヘテロ環式-アルキル基は、未置換であるか、又はヘテロ環式部分において、1もしくは複数回ハロゲン、1〜12個の炭素原子を有するアルキル、1〜12個の炭素原子を有するアルコキシ、シアノ、トリフルオロメチル、CF3O、ニトロ、オキソ、アミノ、1〜12個の炭素原子を有するアルキルアミノ、各アルキル基が1〜12個の炭素原子を有するジアルキルアミノ、又はそれらの組合せにより置換されるか、及び／又はアルキル部分において、ハロゲン、シアノ、もしくはメチル又はそれらの組合せにより置換されており；
Lは、単結合、又は1〜8個の炭素原子を有する二価の脂肪族ラジカルであり、ここで1もしくは複数の-CH2-基は、各々任意に、-O-、-S-、-NR6-、-SO2NH-、-NHSO2-、-SO2NR6-、-NR6SO2-、-CO-、-NR6CO-、-CONR6-、-NHCONH-、-OCONH-、-NHCOO-、-SCONH-、-SCSNH-、又は-NHCSNH-により置換されており；且つ
R6は、Hであり、
1〜8個の炭素原子を有するアルキルであり、これは、分枝しているか又は分枝しておらず、且つ未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、C1-4アルキル、C1-4-アルコキシ、オキソ、もしくはそれらの組合せにより置換され；
7〜19個の炭素原子を有するアリールアルキルであり、ここでアリール部分は、6〜14個の炭素原子を有し、並びに分枝した又は分枝していないアルキル部分は、1〜5個の炭素原子を有し、アリールアルキルラジカルは、未置換であるか、又はアリール部分において、1もしくは複数回ハロゲン、トリフルオロメチル、CF3O、ニトロ、アミノ、1〜12個の炭素原子を有する1〜12個の炭素原子を有するアルキル、1〜12個の炭素原子を有するアルコキシ、1〜12個の炭素原子を有するアルキルアミノ、各アルキル基が1〜12個の炭素原子を有するジアルキルアミノにより置換されるか、及び／又はアルキル部分において、ハロゲン、シアノ、もしくはメチルにより置換され；
6〜14個の炭素原子を有するアリールであり、これは未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、1〜12個の炭素原子を有するアルキル、ヒドロキシ、1〜12個の炭素原子を有するアルコキシ、1〜12個の炭素原子を有するアルコキシアルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、トリフルオロメチル、アミノ、アミノメチル、1〜12個の炭素原子を有するアミノアルキル、1〜12個の炭素原子を有するアミノアルコキシ、各アルキル基が1〜12個の炭素原子を有するジアルキルアミノ、1〜12個の炭素原子を有するヒドロキシアルキル、ヒドロキサム酸、テトラゾール-5-イル、1〜12個の炭素原子を有するヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、アルキル部分が1〜12個の炭素原子を有するアルキル−Ｏ−ＣＯ−、シアノ、1〜13個の炭素原子を有するアルカノイル、7〜15個の炭素原子を有するアロイル、1〜12個の炭素原子を有するアルキルチオ、1〜12個の炭素原子を有するアルキルスルフィニル又は1〜12個の炭素原子を有するアルキルスルホニルにより置換されており、
ここで、R3及びR4が同時に両方ともにHであることはない)；並びに、
それらの医薬として許容できる塩の使用。
【請求項１５】
急性神経変性障害が原因の記憶障害に罹患した患者を治療するための薬物を製造するための式(I)の化合物
【化１１】
2006504656.tif 000011
（式中、R1は、Hであり；
R2は、1〜12個の炭素原子を有するアルキルであり、これは、分枝しているか又は分枝しておらず、且つ未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、C1-4-アルコキシ、オキソもしくはそれらの組合せにより置換され、且つ、ここで任意に1もしくは複数の-CH2CH2-基は、各々の場合において、-CH=CH-又は-C≡C-により置換され、
3〜10個の炭素原子を有するシクロアルキルであり、これは未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、1〜4個の炭素原子を有するアルキル、1〜4個の炭素原子を有するアルコキシ、もしくはそれらの組合せにより置換され、
4〜16個の炭素原子を有するシクロアルキルアルキルであり、これは未置換であるか、又はシクロアルキル部分及び／もしくはアルキル部分において、1もしくは複数回ハロゲン、オキソ、シアノ、ヒドロキシ、C1-4-アルキル、C1-4-アルコキシもしくはそれらの組合せにより置換され、
6〜14個の炭素原子を有するアリールであり、これは未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、CF3、OCF3、1〜12個の炭素原子を有するアルキル、ヒドロキシ、1〜12個の炭素原子を有するアルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、シアノ、もしくはそれらの組合せにより置換され、
アリールアルキルであり、これはアリール部分に、6〜14個の炭素原子を有し、及び分枝した又は分枝していないアルキル部分において、1〜5個の炭素原子を有し、ここでアリールアルキルラジカルは、未置換であるか、又はアリール部分において、1もしくは複数回ハロゲン、CF3、OCF3、1〜12個の炭素原子を有するアルキル、ヒドロキシ、1〜12個の炭素原子を有するアルコキシ、ニトロ、シアノ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、もしくはそれらの組合せにより置換され、且つ、ここでアルキル部分において、1もしくは複数の-CH2CH2-基は、各々任意に、-CH=CH-もしくは-C≡C-により置換され、及び1もしくは複数の-CH2-基は、各々任意に、-O-もしくは-NH-により置換され、並びに／又はアルキル部分は、任意にハロゲン、オキソ、ヒドロキシ、シアノ、もしくはそれらの組合せにより置換され、
5〜14個の炭素原子を有する部分的に不飽和の炭素環式基であり、これは、未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、1〜12個の炭素原子を有するアルキル、1〜12個の炭素原子を有するアルコキシ、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、オキソ、もしくはそれらの組合せにより置換され、
ヘテロ環式基であり、これは飽和されるか、部分的に飽和されるか、又は不飽和であり、少なくとも1個の環原子がN、O又はS原子である5〜10個の環原子を有し、これは未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、ヒドロキシ、アリール、1〜12個の炭素原子を有するアルキル、1〜12個の炭素原子を有するアルコキシ、シアノ、トリフルオロメチル、ニトロ、オキソ、もしくはそれらの組合せにより置換され、あるいは
ヘテロ環式-アルキル基であり、ここでヘテロ環式部分は、飽和されるか、部分的に飽和されるか、又は不飽和であり、及び少なくとも1個の環原子がN、O又はS原子である5〜10個の環原子を有し、並びにアルキル部分は、分枝しているか又は分枝しておらず、及び1〜5個の炭素原子を有し、当該ヘテロ環式-アルキル基は、未置換であるか、又はヘテロ環式部分において、1もしくは複数回ハロゲン、OCF3、ヒドロキシ、アリール、1〜12個の炭素原子を有するアルキル、1〜12個の炭素原子を有するアルコキシ、シアノ、トリフルオロメチル、ニトロ、オキソ、もしくはそれらの組合せにより置換され、ここでアルキル部分において、1もしくは複数の-CH2CH2-基は、各々任意に、-CH=CH-もしくは-C≡C-により置換され、及び1もしくは複数の-CH2-基は、各々任意に、-O-もしくは-NH-により置換され、並びに／又はアルキル部分は、任意にハロゲン、オキソ、ヒドロキシ、シアノ、もしくはそれらの組合せにより置換されており；
R3は、Hであり、
1〜8個の炭素原子を有するアルキルであり、これは分枝しているか又は分枝しておらず、並びにこれは未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、シアノ、C1-4-アルコキシ、もしくはそれらの組合せにより置換され、
部分的に不飽和の炭素環式-アルキル基であり、ここで炭素環式部分は、5〜14個の炭素原子を有し、並びに分枝した又は分枝していないアルキル部分は、1〜5個の炭素原子を有し、並びにこれは、未置換であるか、又は炭素環式部分において、1もしくは複数回ハロゲン、1〜12個の炭素原子を有するアルキル、1〜12個の炭素原子を有するアルコキシ、ニトロ、シアノ、オキソ、もしくはそれらの組合せにより置換され、及びアルキル部分は、任意にハロゲン、C1-4-アルコキシ、シアノ、もしくはそれらの組合せにより置換され、
7〜19個の炭素原子を有するアリールアルキルであり、ここでアリール部分は、6〜14個の炭素原子を有し、並びに分枝した又は分枝していないアルキル部分は、1〜5個の炭素原子を有し、アリールアルキルラジカルは、未置換であるか、又はアリール部分において、1もしくは複数回ハロゲン、トリフルオロメチル、CF3O、ニトロ、アミノ、1〜12個の炭素原子を有する1〜12個の炭素原子を有するアルキル、1〜12個の炭素原子を有するアルコキシ、アルキル基が1〜12個の炭素原子を有するアルキルアミノ、各アルキル基が1〜12個の炭素原子を有するジアルキルアミノにより置換されるか、及び／又はアルキル部分において、ハロゲン、シアノ、もしくはメチルにより置換され、あるいは
ヘテロアリールアルキル基であり、ここでヘテロアリール部分は、部分的に又は完全に飽和され、並びに少なくとも1個の環原子はN、O又はS原子である5〜10個の環原子を有し、並びに分枝した又は分枝していないアルキル部分は、1〜5個の炭素原子を有し、ヘテロアリールアルキル基は、未置換であるか、又はヘテロアリール部分において、1もしくは複数回ハロゲン、1〜12個の炭素原子を有するアルキル、1〜12個の炭素原子を有するアルコキシ、シアノ、トリフルオロメチル、CF3O、ニトロ、オキソ、アミノ、アルキル基が1〜12個の炭素原子を有するアルキルアミノ、各アルキル基が1〜12個の炭素原子を有するジアルキルアミノ、もしくはそれらの組合せにより置換され、及び／又はアルキル部分において、ハロゲン、シアノ、もしくはメチル又はそれらの組合せにより置換されており；
R4は、6〜14個の炭素原子を有するアリールであり、並びにこれは1もしくは複数回ハロゲン、2〜12個の炭素原子を有する、ヒドロキシ、1〜12個の炭素原子を有するアルコキシ、各アルコキシ基が1〜12個の炭素原子を有するアルコキシアルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、トリフルオロメチル、OCF3、アミノ、1〜12個の炭素原子を有するアミノアルキル、1〜12個の炭素原子を有するアミノアルコキシ、各アルキル基が1〜12個の炭素原子を有するジアルキルアミノ、1〜12個の炭素原子を有するヒドロキシアルキル、ヒドロキサム酸、ピロリル、テトラゾール-5-イル、2(-ヘテロ環式)テトラゾール-5-イル、1〜12個の炭素原子を有するヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、アルキル部分が1〜12個の炭素原子を有するアルキル−Ｏ−ＣＯ−、シアノ、1〜13個の炭素原子を有するアルカノイル、7〜15個の炭素原子を有するアロイル、1〜12個の炭素原子を有するアルキルチオ、1〜12個の炭素原子を有するアルキルスルフィニル、1〜12個の炭素原子を有するアルキルスルホニル、フェノキシ、各アルキル基が1〜12個の炭素原子を有するトリアルキルシリルオキシ、R5-L-、もしくはそれらの組合せにより置換され、あるいは
少なくとも1個の環原子はヘテロ原子である5〜10個の環原子を有するヘテロアリールであり、これは、1もしくは複数回ハロゲン、1〜12個の炭素原子を有するアルキル、ヒドロキシ、1〜12個の炭素原子を有するアルコキシ、アルコキシアルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、トリフルオロメチル、アミノ、アミノメチル、1〜12個の炭素原子を有するアミノアルキル、1〜12個の炭素原子を有するアミノアルコキシ、ジアルキルアミノ、1〜12個の炭素原子を有するヒドロキシアルキル、ヒドロキサム酸、テトラゾール-5-イル、1〜12個の炭素原子を有するヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、アルキル部分が1〜12個の炭素原子を有するアルキル−Ｏ−ＣＯ−、シアノ、1〜13個の炭素原子を有するアルカノイル、7〜15個の炭素原子を有するアロイル、1〜12個の炭素原子を有するアルキルチオ、1〜12個の炭素原子を有するアルキルスルフィニル、1〜12個の炭素原子を有するアルキルスルホニル、フェノキシ、各アルキル基が1〜12個の炭素原子を有するトリアルキルシリルオキシ、R5-L-、もしくはそれらの組合せにより置換されており；
R5は、Hであるか、
1〜8個の炭素原子を有するアルキルであり、これは、未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、C1-4-アルキル、C1-4-アルコキシ、オキソ、もしくはそれらの組合せにより置換され、
各々アルキル部分が、独立して1〜8個の炭素原子を有する、アルキルアミノ又はジアルキルアミノであり、
部分的に不飽和の炭素環式-アルキル基であり、ここで炭素環式部分は、5〜14個の炭素原子を有し、及びアルキル部分は、1〜5個の炭素原子を有し、これは、未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、1〜12個の炭素原子を有するアルキル、1〜12個の炭素原子を有するアルコキシ、ニトロ、シアノ、オキソ、もしくはそれらの組合せにより置換され、
3〜10個の炭素原子を有するシクロアルキルであり、これは未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、1〜12個の炭素原子を有するアルコキシ、1〜4個の炭素原子を有するアルキル、もしくはそれらの組合せにより置換され、
4〜16個の炭素原子を有するシクロアルキルアルキルであり、これは、未置換であるか、又はシクロアルキル部分及び／又はアルキル部分において、1もしくは複数回ハロゲン、オキソ、シアノ、ヒドロキシ、1〜12個の炭素原子を有するアルキル、1〜12個の炭素原子を有するアルコキシもしくはそれらの組合せにより置換され、
6〜14個の炭素原子を有するアリールであり、これは、未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、1〜12個の炭素原子を有するアルキル、ヒドロキシ、1〜12個の炭素原子を有するアルコキシ、各アルコキシ基が1〜12個の炭素原子を有するアルコキシアルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、トリフルオロメチル、アミノ、アミノメチル、1〜12個の炭素原子を有するアミノアルキル、1〜12個の炭素原子を有するアミノアルコキシ、各アルキル基が1〜12個の炭素原子を有するジアルキルアミノ、1〜12個の炭素原子を有するヒドロキシアルキル、ヒドロキサム酸、テトラゾール-5-イル、1〜12個の炭素原子を有するヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、アルキル部分が1〜12個の炭素原子を有するアルキル−Ｏ−ＣＯ−、シアノ、1〜13個の炭素原子を有するアルカノイル、7〜15個の炭素原子を有するアロイル、1〜12個の炭素原子を有するアルキルチオ、1〜12個の炭素原子を有するアルキルスルフィニル、1〜12個の炭素原子を有するアルキルスルホニル、フェノキシ、３〜１０個の炭素原子を有するシクロアルキル、６〜１４個の炭素原子を有する置換又は未置換アリール、１又は２個の環を有し、且つ総数が５〜１０個の環原子であって、当該環原子の少なくとも１個がヘテロ原子である置換又は未置換ヘテロアリール、あるいはそれらの組み合わせにより置換され、
7〜19個の炭素原子を有するアリールアルキルであり、ここでアリール部分は、6〜14個の炭素原子を有し、及び分枝した又は分枝していないアルキル部分は、1〜5個の炭素原子を有し、アリールアルキルラジカルは、未置換であるか、又はアリール部分において、1もしくは複数回ハロゲン、トリフルオロメチル、CF3O、ニトロ、アミノ、1〜12個の炭素原子を有するアルキル、1〜12個の炭素原子を有するアルコキシ、アミノ、1〜12個の炭素原子を有するアルキルアミノ、各アルキル基が1〜12個の炭素原子を有するジアルキルアミノにより置換され、及び／又はアルキル部分において、ハロゲン、シアノ、もしくはメチルにより置換され、
ヘテロ環式基であり、これは飽和されるか、部分的に飽和されるか又は不飽和であり、少なくとも1個の環原子がN、O又はS原子である5〜10個の環原子を有し、これは未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、1〜12個の炭素原子を有するアルキル、ヒドロキシ、1〜12個の炭素原子を有するアルコキシ、各アルコキシ基が1〜12個の炭素原子を有するアルコキシアルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、トリフルオロメチル、アミノ、アミノメチル、1〜12個の炭素原子を有するアミノアルキル、1〜12個の炭素原子を有するアミノアルコキシ、各アルキル基が1〜12個の炭素原子を有するジアルキルアミノ、1〜12個の炭素原子を有するヒドロキシアルキル、ヒドロキサム酸、テトラゾール-5-イル、1〜12個の炭素原子を有するヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、アルキル部分が1〜12個の炭素原子を有するアルキル−Ｏ−ＣＯ−、シアノ、1〜13個の炭素原子を有するアルカノイル、7〜15個の炭素原子を有するアロイル、1〜12個の炭素原子を有するアルキルチオ、1〜12個の炭素原子を有するアルキルスルフィニル、1〜12個の炭素原子を有するアルキルスルホニル、フェノキシ、もしくはそれらの組合せにより置換され、あるいは
ヘテロ環式-アルキル基であり、ここでヘテロ環式部分は、飽和されるか、部分的に飽和されるか、又は不飽和であり、及び少なくとも1個の環原子はN、O又はS原子である5〜10個の環原子を有し、並びにアルキル部分は、分枝しているか又は分枝しておらず及び1〜5個の炭素原子を有し、当該ヘテロ環式-アルキル基は、未置換であるか、又はヘテロ環式部分において、1もしくは複数回ハロゲン、1〜12個の炭素原子を有するアルキル、1〜12個の炭素原子を有するアルコキシ、シアノ、トリフルオロメチル、CF3O、ニトロ、オキソ、アミノ、1〜12個の炭素原子を有するアルキルアミノ、各アルキル基が1〜12個の炭素原子を有するジアルキルアミノ、又はそれらの組合せにより置換されるか、及び／又はアルキル部分において、ハロゲン、シアノ、もしくはメチル又はそれらの組合せにより置換されており；
Lは、単結合、又は1〜8個の炭素原子を有する二価の脂肪族ラジカルであり、ここで1もしくは複数の-CH2-基は、各々任意に、-O-、-S-、-NR6-、-SO2NH-、-NHSO2-、-SO2NR6-、-NR6SO2-、-CO-、-NR6CO-、-CONR6-、-NHCONH-、-OCONH-、-NHCOO-、-SCONH-、-SCSNH-、又は-NHCSNH-により置換されており；且つ
R6は、Hであり、
1〜8個の炭素原子を有するアルキルであり、これは、分枝しているか又は分枝しておらず、且つ未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、C1-4アルキル、C1-4-アルコキシ、オキソ、もしくはそれらの組合せにより置換され；
7〜19個の炭素原子を有するアリールアルキルであり、ここでアリール部分は、6〜14個の炭素原子を有し、並びに分枝した又は分枝していないアルキル部分は、1〜5個の炭素原子を有し、アリールアルキルラジカルは、未置換であるか、又はアリール部分において、1もしくは複数回ハロゲン、トリフルオロメチル、CF3O、ニトロ、アミノ、1〜12個の炭素原子を有する1〜12個の炭素原子を有するアルキル、1〜12個の炭素原子を有するアルコキシ、1〜12個の炭素原子を有するアルキルアミノ、各アルキル基が1〜12個の炭素原子を有するジアルキルアミノにより置換されるか、及び／又はアルキル部分において、ハロゲン、シアノ、もしくはメチルにより置換され；
6〜14個の炭素原子を有するアリールであり、これは未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、1〜12個の炭素原子を有するアルキル、ヒドロキシ、1〜12個の炭素原子を有するアルコキシ、1〜12個の炭素原子を有するアルコキシアルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、トリフルオロメチル、アミノ、アミノメチル、1〜12個の炭素原子を有するアミノアルキル、1〜12個の炭素原子を有するアミノアルコキシ、各アルキル基が1〜12個の炭素原子を有するジアルキルアミノ、1〜12個の炭素原子を有するヒドロキシアルキル、ヒドロキサム酸、テトラゾール-5-イル、1〜12個の炭素原子を有するヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、アルキル部分が1〜12個の炭素原子を有するアルキル−Ｏ−ＣＯ−、シアノ、1〜13個の炭素原子を有するアルカノイル、7〜15個の炭素原子を有するアロイル、1〜12個の炭素原子を有するアルキルチオ、1〜12個の炭素原子を有するアルキルスルフィニル又は1〜12個の炭素原子を有するアルキルスルホニルにより置換されており、
ここで、R3及びR4が同時に両方ともにHであることはない)；並びに、
それらの医薬として許容できる塩の使用。
【請求項１６】
アレルギー又は炎症疾患に罹患した患者を治療するための薬物を製造するための式(I)の化合物
【化１２】
2006504656.tif 000012
（式中、R1は、Hであり；
R2は、1〜12個の炭素原子を有するアルキルであり、これは、分枝しているか又は分枝しておらず、且つ未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、C1-4-アルコキシ、オキソもしくはそれらの組合せにより置換され、且つ、ここで任意に1もしくは複数の-CH2CH2-基は、各々の場合において、-CH=CH-又は-C≡C-により置換され、
3〜10個の炭素原子を有するシクロアルキルであり、これは未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、1〜4個の炭素原子を有するアルキル、1〜4個の炭素原子を有するアルコキシ、もしくはそれらの組合せにより置換され、
4〜16個の炭素原子を有するシクロアルキルアルキルであり、これは未置換であるか、又はシクロアルキル部分及び／もしくはアルキル部分において、1もしくは複数回ハロゲン、オキソ、シアノ、ヒドロキシ、C1-4-アルキル、C1-4-アルコキシもしくはそれらの組合せにより置換され、
6〜14個の炭素原子を有するアリールであり、これは未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、CF3、OCF3、1〜12個の炭素原子を有するアルキル、ヒドロキシ、1〜12個の炭素原子を有するアルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、シアノ、もしくはそれらの組合せにより置換され、
アリールアルキルであり、これはアリール部分に、6〜14個の炭素原子を有し、及び分枝した又は分枝していないアルキル部分において、1〜5個の炭素原子を有し、ここでアリールアルキルラジカルは、未置換であるか、又はアリール部分において、1もしくは複数回ハロゲン、CF3、OCF3、1〜12個の炭素原子を有するアルキル、ヒドロキシ、1〜12個の炭素原子を有するアルコキシ、ニトロ、シアノ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、もしくはそれらの組合せにより置換され、且つ、ここでアルキル部分において、1もしくは複数の-CH2CH2-基は、各々任意に、-CH=CH-もしくは-C≡C-により置換され、及び1もしくは複数の-CH2-基は、各々任意に、-O-もしくは-NH-により置換され、並びに／又はアルキル部分は、任意にハロゲン、オキソ、ヒドロキシ、シアノ、もしくはそれらの組合せにより置換され、
5〜14個の炭素原子を有する部分的に不飽和の炭素環式基であり、これは、未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、1〜12個の炭素原子を有するアルキル、1〜12個の炭素原子を有するアルコキシ、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、オキソ、もしくはそれらの組合せにより置換され、
ヘテロ環式基であり、これは飽和されるか、部分的に飽和されるか、又は不飽和であり、少なくとも1個の環原子がN、O又はS原子である5〜10個の環原子を有し、これは未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、ヒドロキシ、アリール、1〜12個の炭素原子を有するアルキル、1〜12個の炭素原子を有するアルコキシ、シアノ、トリフルオロメチル、ニトロ、オキソ、もしくはそれらの組合せにより置換され、あるいは
ヘテロ環式-アルキル基であり、ここでヘテロ環式部分は、飽和されるか、部分的に飽和されるか、又は不飽和であり、及び少なくとも1個の環原子がN、O又はS原子である5〜10個の環原子を有し、並びにアルキル部分は、分枝しているか又は分枝しておらず、及び1〜5個の炭素原子を有し、当該ヘテロ環式-アルキル基は、未置換であるか、又はヘテロ環式部分において、1もしくは複数回ハロゲン、OCF3、ヒドロキシ、アリール、1〜12個の炭素原子を有するアルキル、1〜12個の炭素原子を有するアルコキシ、シアノ、トリフルオロメチル、ニトロ、オキソ、もしくはそれらの組合せにより置換され、ここでアルキル部分において、1もしくは複数の-CH2CH2-基は、各々任意に、-CH=CH-もしくは-C≡C-により置換され、及び1もしくは複数の-CH2-基は、各々任意に、-O-もしくは-NH-により置換され、並びに／又はアルキル部分は、任意にハロゲン、オキソ、ヒドロキシ、シアノ、もしくはそれらの組合せにより置換されており；
R3は、Hであり、
1〜8個の炭素原子を有するアルキルであり、これは分枝しているか又は分枝しておらず、並びにこれは未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、シアノ、C1-4-アルコキシ、もしくはそれらの組合せにより置換され、
部分的に不飽和の炭素環式-アルキル基であり、ここで炭素環式部分は、5〜14個の炭素原子を有し、並びに分枝した又は分枝していないアルキル部分は、1〜5個の炭素原子を有し、並びにこれは、未置換であるか、又は炭素環式部分において、1もしくは複数回ハロゲン、1〜12個の炭素原子を有するアルキル、1〜12個の炭素原子を有するアルコキシ、ニトロ、シアノ、オキソ、もしくはそれらの組合せにより置換され、及びアルキル部分は、任意にハロゲン、C1-4-アルコキシ、シアノ、もしくはそれらの組合せにより置換され、
7〜19個の炭素原子を有するアリールアルキルであり、ここでアリール部分は、6〜14個の炭素原子を有し、並びに分枝した又は分枝していないアルキル部分は、1〜5個の炭素原子を有し、アリールアルキルラジカルは、未置換であるか、又はアリール部分において、1もしくは複数回ハロゲン、トリフルオロメチル、CF3O、ニトロ、アミノ、1〜12個の炭素原子を有する1〜12個の炭素原子を有するアルキル、1〜12個の炭素原子を有するアルコキシ、アルキル基が1〜12個の炭素原子を有するアルキルアミノ、各アルキル基が1〜12個の炭素原子を有するジアルキルアミノにより置換されるか、及び／又はアルキル部分において、ハロゲン、シアノ、もしくはメチルにより置換され、あるいは
ヘテロアリールアルキル基であり、ここでヘテロアリール部分は、部分的に又は完全に飽和され、並びに少なくとも1個の環原子はN、O又はS原子である5〜10個の環原子を有し、並びに分枝した又は分枝していないアルキル部分は、1〜5個の炭素原子を有し、ヘテロアリールアルキル基は、未置換であるか、又はヘテロアリール部分において、1もしくは複数回ハロゲン、1〜12個の炭素原子を有するアルキル、1〜12個の炭素原子を有するアルコキシ、シアノ、トリフルオロメチル、CF3O、ニトロ、オキソ、アミノ、アルキル基が1〜12個の炭素原子を有するアルキルアミノ、各アルキル基が1〜12個の炭素原子を有するジアルキルアミノ、もしくはそれらの組合せにより置換され、及び／又はアルキル部分において、ハロゲン、シアノ、もしくはメチル又はそれらの組合せにより置換されており；
R4は、6〜14個の炭素原子を有するアリールであり、並びにこれは1もしくは複数回ハロゲン、2〜12個の炭素原子を有する、ヒドロキシ、1〜12個の炭素原子を有するアルコキシ、各アルコキシ基が1〜12個の炭素原子を有するアルコキシアルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、トリフルオロメチル、OCF3、アミノ、1〜12個の炭素原子を有するアミノアルキル、1〜12個の炭素原子を有するアミノアルコキシ、各アルキル基が1〜12個の炭素原子を有するジアルキルアミノ、1〜12個の炭素原子を有するヒドロキシアルキル、ヒドロキサム酸、ピロリル、テトラゾール-5-イル、2(-ヘテロ環式)テトラゾール-5-イル、1〜12個の炭素原子を有するヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、アルキル部分が1〜12個の炭素原子を有するアルキル−Ｏ−ＣＯ−、シアノ、1〜13個の炭素原子を有するアルカノイル、7〜15個の炭素原子を有するアロイル、1〜12個の炭素原子を有するアルキルチオ、1〜12個の炭素原子を有するアルキルスルフィニル、1〜12個の炭素原子を有するアルキルスルホニル、フェノキシ、各アルキル基が1〜12個の炭素原子を有するトリアルキルシリルオキシ、R5-L-、もしくはそれらの組合せにより置換され、あるいは
少なくとも1個の環原子はヘテロ原子である5〜10個の環原子を有するヘテロアリールであり、これは、1もしくは複数回ハロゲン、1〜12個の炭素原子を有するアルキル、ヒドロキシ、1〜12個の炭素原子を有するアルコキシ、アルコキシアルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、トリフルオロメチル、アミノ、アミノメチル、1〜12個の炭素原子を有するアミノアルキル、1〜12個の炭素原子を有するアミノアルコキシ、ジアルキルアミノ、1〜12個の炭素原子を有するヒドロキシアルキル、ヒドロキサム酸、テトラゾール-5-イル、1〜12個の炭素原子を有するヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、アルキル部分が1〜12個の炭素原子を有するアルキル−Ｏ−ＣＯ−、シアノ、1〜13個の炭素原子を有するアルカノイル、7〜15個の炭素原子を有するアロイル、1〜12個の炭素原子を有するアルキルチオ、1〜12個の炭素原子を有するアルキルスルフィニル、1〜12個の炭素原子を有するアルキルスルホニル、フェノキシ、各アルキル基が1〜12個の炭素原子を有するトリアルキルシリルオキシ、R5-L-、もしくはそれらの組合せにより置換されており；
R5は、Hであるか、
1〜8個の炭素原子を有するアルキルであり、これは、未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、C1-4-アルキル、C1-4-アルコキシ、オキソ、もしくはそれらの組合せにより置換され、
各々アルキル部分が、独立して1〜8個の炭素原子を有する、アルキルアミノ又はジアルキルアミノであり、
部分的に不飽和の炭素環式-アルキル基であり、ここで炭素環式部分は、5〜14個の炭素原子を有し、及びアルキル部分は、1〜5個の炭素原子を有し、これは、未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、1〜12個の炭素原子を有するアルキル、1〜12個の炭素原子を有するアルコキシ、ニトロ、シアノ、オキソ、もしくはそれらの組合せにより置換され、
3〜10個の炭素原子を有するシクロアルキルであり、これは未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、1〜12個の炭素原子を有するアルコキシ、1〜4個の炭素原子を有するアルキル、もしくはそれらの組合せにより置換され、
4〜16個の炭素原子を有するシクロアルキルアルキルであり、これは、未置換であるか、又はシクロアルキル部分及び／又はアルキル部分において、1もしくは複数回ハロゲン、オキソ、シアノ、ヒドロキシ、1〜12個の炭素原子を有するアルキル、1〜12個の炭素原子を有するアルコキシもしくはそれらの組合せにより置換され、
6〜14個の炭素原子を有するアリールであり、これは、未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、1〜12個の炭素原子を有するアルキル、ヒドロキシ、1〜12個の炭素原子を有するアルコキシ、各アルコキシ基が1〜12個の炭素原子を有するアルコキシアルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、トリフルオロメチル、アミノ、アミノメチル、1〜12個の炭素原子を有するアミノアルキル、1〜12個の炭素原子を有するアミノアルコキシ、各アルキル基が1〜12個の炭素原子を有するジアルキルアミノ、1〜12個の炭素原子を有するヒドロキシアルキル、ヒドロキサム酸、テトラゾール-5-イル、1〜12個の炭素原子を有するヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、アルキル部分が1〜12個の炭素原子を有するアルキル−Ｏ−ＣＯ−、シアノ、1〜13個の炭素原子を有するアルカノイル、7〜15個の炭素原子を有するアロイル、1〜12個の炭素原子を有するアルキルチオ、1〜12個の炭素原子を有するアルキルスルフィニル、1〜12個の炭素原子を有するアルキルスルホニル、フェノキシ、３〜１０個の炭素原子を有するシクロアルキル、６〜１４個の炭素原子を有する置換又は未置換アリール、１又は２個の環を有し、且つ総数が５〜１０個の環原子であって、当該環原子の少なくとも１個がヘテロ原子である置換又は未置換ヘテロアリール、あるいはそれらの組み合わせにより置換され、
7〜19個の炭素原子を有するアリールアルキルであり、ここでアリール部分は、6〜14個の炭素原子を有し、及び分枝した又は分枝していないアルキル部分は、1〜5個の炭素原子を有し、アリールアルキルラジカルは、未置換であるか、又はアリール部分において、1もしくは複数回ハロゲン、トリフルオロメチル、CF3O、ニトロ、アミノ、1〜12個の炭素原子を有するアルキル、1〜12個の炭素原子を有するアルコキシ、アミノ、1〜12個の炭素原子を有するアルキルアミノ、各アルキル基が1〜12個の炭素原子を有するジアルキルアミノにより置換され、及び／又はアルキル部分において、ハロゲン、シアノ、もしくはメチルにより置換され、
ヘテロ環式基であり、これは飽和されるか、部分的に飽和されるか又は不飽和であり、少なくとも1個の環原子がN、O又はS原子である5〜10個の環原子を有し、これは未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、1〜12個の炭素原子を有するアルキル、ヒドロキシ、1〜12個の炭素原子を有するアルコキシ、各アルコキシ基が1〜12個の炭素原子を有するアルコキシアルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、トリフルオロメチル、アミノ、アミノメチル、1〜12個の炭素原子を有するアミノアルキル、1〜12個の炭素原子を有するアミノアルコキシ、各アルキル基が1〜12個の炭素原子を有するジアルキルアミノ、1〜12個の炭素原子を有するヒドロキシアルキル、ヒドロキサム酸、テトラゾール-5-イル、1〜12個の炭素原子を有するヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、アルキル部分が1〜12個の炭素原子を有するアルキル−Ｏ−ＣＯ−、シアノ、1〜13個の炭素原子を有するアルカノイル、7〜15個の炭素原子を有するアロイル、1〜12個の炭素原子を有するアルキルチオ、1〜12個の炭素原子を有するアルキルスルフィニル、1〜12個の炭素原子を有するアルキルスルホニル、フェノキシ、もしくはそれらの組合せにより置換され、あるいは
ヘテロ環式-アルキル基であり、ここでヘテロ環式部分は、飽和されるか、部分的に飽和されるか、又は不飽和であり、及び少なくとも1個の環原子はN、O又はS原子である5〜10個の環原子を有し、並びにアルキル部分は、分枝しているか又は分枝しておらず及び1〜5個の炭素原子を有し、当該ヘテロ環式-アルキル基は、未置換であるか、又はヘテロ環式部分において、1もしくは複数回ハロゲン、1〜12個の炭素原子を有するアルキル、1〜12個の炭素原子を有するアルコキシ、シアノ、トリフルオロメチル、CF3O、ニトロ、オキソ、アミノ、1〜12個の炭素原子を有するアルキルアミノ、各アルキル基が1〜12個の炭素原子を有するジアルキルアミノ、又はそれらの組合せにより置換されるか、及び／又はアルキル部分において、ハロゲン、シアノ、もしくはメチル又はそれらの組合せにより置換されており；
Lは、単結合、又は1〜8個の炭素原子を有する二価の脂肪族ラジカルであり、ここで1もしくは複数の-CH2-基は、各々任意に、-O-、-S-、-NR6-、-SO2NH-、-NHSO2-、-SO2NR6-、-NR6SO2-、-CO-、-NR6CO-、-CONR6-、-NHCONH-、-OCONH-、-NHCOO-、-SCONH-、-SCSNH-、又は-NHCSNH-により置換されており；且つ
R6は、Hであり、
1〜8個の炭素原子を有するアルキルであり、これは、分枝しているか又は分枝しておらず、且つ未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、C1-4アルキル、C1-4-アルコキシ、オキソ、もしくはそれらの組合せにより置換され；
7〜19個の炭素原子を有するアリールアルキルであり、ここでアリール部分は、6〜14個の炭素原子を有し、並びに分枝した又は分枝していないアルキル部分は、1〜5個の炭素原子を有し、アリールアルキルラジカルは、未置換であるか、又はアリール部分において、1もしくは複数回ハロゲン、トリフルオロメチル、CF3O、ニトロ、アミノ、1〜12個の炭素原子を有する1〜12個の炭素原子を有するアルキル、1〜12個の炭素原子を有するアルコキシ、1〜12個の炭素原子を有するアルキルアミノ、各アルキル基が1〜12個の炭素原子を有するジアルキルアミノにより置換されるか、及び／又はアルキル部分において、ハロゲン、シアノ、もしくはメチルにより置換され；
6〜14個の炭素原子を有するアリールであり、これは未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、1〜12個の炭素原子を有するアルキル、ヒドロキシ、1〜12個の炭素原子を有するアルコキシ、1〜12個の炭素原子を有するアルコキシアルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、トリフルオロメチル、アミノ、アミノメチル、1〜12個の炭素原子を有するアミノアルキル、1〜12個の炭素原子を有するアミノアルコキシ、各アルキル基が1〜12個の炭素原子を有するジアルキルアミノ、1〜12個の炭素原子を有するヒドロキシアルキル、ヒドロキサム酸、テトラゾール-5-イル、1〜12個の炭素原子を有するヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、アルキル部分が1〜12個の炭素原子を有するアルキル−Ｏ−ＣＯ−、シアノ、1〜13個の炭素原子を有するアルカノイル、7〜15個の炭素原子を有するアロイル、1〜12個の炭素原子を有するアルキルチオ、1〜12個の炭素原子を有するアルキルスルフィニル又は1〜12個の炭素原子を有するアルキルスルホニルにより置換されており、
ここで、R3及びR4が同時に両方ともにHであることはない)；並びに、
それらの医薬として許容できる塩の使用。
【請求項１７】
認知の増強が望ましい患者の認知を増強するための薬物を製造するための請求項１に記載の化合物の使用。
【請求項１８】
該患者は、ヒトである、請求項17記載の使用。
【請求項１９】
認知障害又は減退に罹患した患者を治療するための薬物を製造するための請求項１に記載の化合物の使用。
【請求項２０】
該患者は、ヒトである、請求項19記載の使用。
【請求項２１】
該患者は、記憶障害に罹患している、請求項20記載の使用。
【請求項２２】
減少したcAMPレベルに関連した疾患を有する患者を治療するための薬物を製造するための請求項１に記載の化合物の使用。
【請求項２３】
患者においてPDE4酵素活性を阻害するための薬物を製造するための請求項１に記載の化合物の使用。
【請求項２４】
アレルギー又は炎症疾患に罹患した患者を治療するための薬物を製造するための請求項１に記載の化合物の使用。
【請求項２５】
請求項1記載の化合物及び医薬として許容できる担体を含有する、医薬組成物。
【請求項２６】
認知の増強が望ましい患者の認知を増強するための薬物を製造するための請求項2に記載の化合物の使用。
【請求項２７】
該患者は、ヒトである、請求項26記載の使用。
【請求項２８】
認知障害又は減退に罹患した患者を治療するための薬物を製造するための請求項2に記載の化合物の使用。
【請求項２９】
該患者は、ヒトである、請求項28記載の使用。
【請求項３０】
該患者は、記憶障害に罹患している、請求項29記載の使用。
【請求項３１】
低下したcAMPレベルに関連した疾患を有する患者を治療するための薬物を製造するための請求項2に記載の化合物の使用。
【請求項３２】
患者においてPDE4酵素活性を阻害するための薬物を製造するための請求項2に記載の化合物の使用。
【請求項３３】
アレルギー又は炎症疾患に罹患した患者を治療するための薬物を製造するための請求項3に記載の化合物の使用。
【請求項３４】
請求項2記載の化合物及び医薬として許容できる担体を含有する、医薬組成物。
【請求項３５】
認知の増強が望ましい患者の認知を増強するための薬物を製造するための請求項3に記載の化合物の使用。
【請求項３６】
該患者は、ヒトである、請求項35記載の使用。
【請求項３７】
認知障害又は減退に罹患した患者を治療するための薬物を製造するための請求項3に記載の化合物の使用。
【請求項３８】
該患者は、ヒトである、請求項37記載の使用。
【請求項３９】
該患者は、記憶障害に罹患している、請求項38記載の使用。
【請求項４０】
低下したcAMPレベルに関連した疾患を有する患者を治療するための薬物を製造するための請求項3に記載の化合物の使用。
【請求項４１】
患者においてPDE4酵素活性を阻害するための薬物を製造するための請求項3に記載の化合物の使用。
【請求項４２】
アレルギー又は炎症疾患に罹患した患者を治療するための薬物を製造するための請求項3に記載の化合物の使用。
【請求項４３】
請求項3記載の化合物及び医薬として許容できる担体を含有する、医薬組成物。
【請求項４４】
認知の増強が望ましい患者の認知を増強するための薬物を製造するための請求項4に記載の化合物の使用。
【請求項４５】
該患者は、ヒトである、請求項44記載の使用。
【請求項４６】
認知障害又は減退に罹患した患者を治療するための薬物を製造するための請求項4に記載の化合物の使用。
【請求項４７】
該患者は、ヒトである、請求項46記載の使用。
【請求項４８】
該患者は、記憶障害に罹患している、請求項47記載の使用。
【請求項４９】
低下したcAMPレベルに関連した疾患を有する患者を治療するための薬物を製造するための請求項4に記載の化合物の使用。
【請求項５０】
患者においてPDE4酵素活性を阻害するための薬物を製造するための請求項4に記載の化合物の使用。
【請求項５１】
アレルギー又は炎症疾患に罹患した患者を治療するための薬物を製造するための請求項4に記載の化合物の使用。
【請求項５２】
請求項4記載の化合物及び医薬として許容できる担体を含有する、医薬組成物。
【請求項５３】
認知の増強が望ましい患者の認知を増強するための薬物を製造するための請求項5に記載の化合物の使用。
【請求項５４】
該患者は、ヒトである、請求項53記載の使用。
【請求項５５】
認知障害又は減退に罹患した患者を治療するための薬物を製造するための請求項5に記載の化合物の使用。
【請求項５６】
該患者は、ヒトである、請求項55記載の使用。
【請求項５７】
該患者は、記憶障害に罹患している、請求項56記載の使用。
【請求項５８】
低下したcAMPレベルに関連した疾患を有する患者を治療するための薬物を製造するための請求項5に記載の化合物の使用。
【請求項５９】
患者においてPDE4酵素活性を阻害するための薬物を製造するための請求項5に記載の化合物の使用。
【請求項６０】
アレルギー又は炎症疾患に罹患した患者を治療するための薬物を製造するための請求項5に記載の化合物の使用。
【請求項６１】
請求項5記載の化合物及び医薬として許容できる担体を含有する、医薬組成物。
【請求項６２】
認知の増強が望ましい患者の認知を増強するための薬物を製造するための請求項6に記載の化合物の使用。
【請求項６３】
該患者は、ヒトである、請求項62記載の使用。
【請求項６４】
認知障害又は減退に罹患した患者を治療するための薬物を製造するための請求項6に記載の化合物の使用。
【請求項６５】
該患者は、ヒトである、請求項64記載の使用。
【請求項６６】
該患者は、記憶障害に罹患している、請求項65記載の使用。
【請求項６７】
低下したcAMPレベルに関連した疾患を有する患者を治療するための薬物を製造するための請求項6に記載の化合物の使用。
【請求項６８】
患者においてPDE4酵素活性を阻害するための薬物を製造するための請求項6に記載の化合物の使用。
【請求項６９】
アレルギー又は炎症疾患に罹患した患者を治療するための薬物を製造するための請求項6に記載の化合物の使用。
【請求項７０】
請求項6記載の化合物及び医薬として許容できる担体を含有する、医薬組成物。
【請求項７１】
N-(3-ヒドロキシ-4-メトキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-3-アミノ安息香酸である、中間体化合物。