【手続補正書】
【提出日】平成17年10月13日(2005.10.13)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
感染症を改善または治療するための組成物であって、インターロイキン−１β−変換酵素（ＩＣＥ）／ＣＥＤ−３ファミリーの少なくとも１個のメンバーのプロテアーゼ活性を抑制する試薬を含む、組成物。
【請求項２】
前記感染症が、ウイルスである、請求項１に記載の組成物。
【請求項３】
前記組成物は、インビトロで細胞集団と接触されるように処方されている、請求項１に記載の組成物。
【請求項４】
前記組成物は、インビボで細胞集団と接触されるように処方されている、請求項１に記載の組成物。
【請求項５】
前記試薬が、非可逆的な様式で前記プロテアーゼ活性を抑制する、請求項１に記載の組成物。
【請求項６】
前記試薬が、可逆的な様式で前記プロテアーゼ活性を抑制する、請求項１に記載の組成物。
【請求項７】
前記試薬が、式１の化合物またはそれらの薬学的に受容可能な塩である、請求項１に記載の組成物であって：
【化１】
2005506346.tif 000001
ここで：
ｎは、１または２である；
Ｒ１は、アルキル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、フェニル、（置換）フェニル、フェニルアルキル、（置換）フェニルアルキル、ヘテロアリール、（ヘテロアリール）アルキルまたは（ＣＨ２）ｍＣＯ２Ｒ４であり、ここで、ｍ＝１〜４であり、そしてＲ４は、以下で定義する；
Ｒ２は、水素原子、クロロ、アルキル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、フェニル、（置換）フェニル、フェニルアルキル、（置換）フェニルアルキル、ヘテロアリール、（ヘテロアリール）アルキルまたは（ＣＨ２）ｐＣＯ２Ｒ５であり、ここで、ｐ＝０〜４であり、そしてＲ５は、以下で定義する；
Ｒ３は、水素原子、アルキル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、フェニルアルキルまたは（置換）フェニルアルキルである；
Ｒ４は、水素原子、アルキル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、フェニルアルキルまたは（置換）フェニルアルキルである；
Ｒ５は、水素原子、アルキル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、フェニルアルキルまたは（置換）フェニルアルキルである；
Ａは、天然または非天然のアミノ酸である；
Ｂは、水素原子、重水素原子、アルキル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、フェニル、（置換）フェニル、フェニルアルキル、（置換）フェニルアルキル、ヘテロアリール、（ヘテロアリール）アルキル、ハロメチル、ＣＨ２ＺＲ６、ＣＨ２ＯＣＯ（アリール）、ＣＨ２ＯＣＯ（ヘテロアリール）、またはＣＨ２ＯＰＯ（Ｒ７）Ｒ８であり、
ここで、Ｚは、酸素原子またはイオウ原子である；
Ｒ６は、フェニル、置換フェニル、フェニルアルキル、置換フェニルアルキル、ヘテロアリールまたは（ヘテロアリール）アルキルである；そして
Ｒ７およびＲ８は、独立して、アルキル、シクロアルキル、フェニル、置換フェニル、フェニルアルキル、（置換フェニル）アルキルおよび（シクロアルキル）アルキルからなる群から選択される；そして
ＸおよびＹは、独立して、水素原子、ハロ、トリハロメチル、アミノ、保護アミノ、アミノ塩、一置換アミノ、二置換アミノ、カルボキシ、保護カルボキシ、カルボン酸塩、ヒドロキシ、保護ヒドロキシ、ヒドロキシ基の塩、低級アルコキシ、低級アルキルチオ、アルキル、置換アルキル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、置換（シクロアルキル）アルキル、フェニル、置換フェニル、フェニルアルキルおよび（置換フェニル）アルキルからなる群から選択される、
組成物。
【請求項８】
前記試薬が、式３の化合物およびそれらの薬学的に受容可能な塩である、請求項１に記載の組成物であって：
【化２】
2005506346.tif 000002
ここで：
ｎは、１または２である；
ｍは、１または２である；
Ａは、Ｒ２ＣＯ−、Ｒ３−Ｏ−ＣＯ−またはＲ４ＳＯ２−；
次式の基：
【化３】
2005506346.tif 000003
さらに、ここで：
Ｒ１は、水素原子、アルキルまたはフェニルアルキルである；
Ｒ２は、アルキル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、フェニル、フェニルアルキル、置換フェニル、（置換フェニル）アルキル、ヘテロアリールまたは（ヘテロアリール）アルキルである；
Ｒ３は、アルキル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、フェニルアルキルまたは（置換フェニル）アルキルである；
Ｒ４は、アルキル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、フェニル、フェニルアルキル、置換フェニル、（置換フェニル）アルキル、ヘテロアリールまたは（ヘテロアリール）アルキルである；
Ｒ５は、アルキル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、フェニル、フェニルアルキル、置換フェニル、（置換フェニル）アルキル、ヘテロアリールまたは（ヘテロアリール）アルキルである；
Ｒ６は、アルキル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、フェニルアルキルまたは（置換フェニル）アルキルである；
Ｒ７は、アルキル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、フェニル、フェニルアルキル、置換フェニル、（置換フェニル）アルキル、ヘテロアリールまたは（ヘテロアリール）アルキルである；
Ｒ８は、天然および非天然アミノ酸からなる群から選択されるアミノ酸側鎖である；
Ｂは、水素原子、重水素原子、アルキル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、フェニル、フェニルアルキル、置換フェニル、（置換フェニル）アルキル、ヘテロアリール、（ヘテロアリール）アルキルまたはハロメチル；
次式の基：
−ＣＨ２ＸＲ９；
ここで、Ｒ９は、フェニル、置換フェニル、フェニルアルキル、（置換フェニル）アルキル、ヘテロアリールまたは（ヘテロアリール）アルキルである；そしてＸは、酸素原子またはイオウ原子である；
次式の基：
−ＣＨ２−Ｏ−ＣＯ−（アリール）；
次式の基：
−ＣＨ２−Ｏ−ＣＯ−（ヘテロアリール）；
次式の基：
−ＣＨ２−Ｏ−ＰＯ（Ｒ１０）Ｒ１１；
ここで、Ｒ１０およびＲ１１は、独立して、アルキル、シクロアルキル、フェニル、置換フェニル、フェニルアルキルおよび（置換フェニル）アルキルからなる群から選択される、
組成物。
【請求項９】
感染症が原因の炎症を予防または改善するための組成物であって、インターロイキン−１β−変換酵素（ＩＣＥ）／ＣＥＤ−３ファミリーの少なくとも１個のメンバーのプロテアーゼ活性を抑制する試薬を含む、組成物。
【請求項１０】
前記組成物は、感染性因子に晒された細胞集団とインビトロで接触されるように処方されている、請求項９に記載の組成物。
【請求項１１】
前記組成物は、感染性因子に晒された細胞集団とインビボで接触されるように処方されている、請求項９に記載の組成物。
【請求項１２】
前記試薬が、非可逆的な様式で前記プロテアーゼ活性を抑制する、請求項９に記載の組成物。
【請求項１３】
前記試薬が、可逆的な様式で前記プロテアーゼ活性を抑制する、請求項９に記載の組成物。
【請求項１４】
前記試薬が、式１の化合物またはそれらの薬学的に受容可能な塩である、請求項９に記載の組成物であって：
【化４】
2005506346.tif 000004
ここで：
ｎは、１または２である；
Ｒ１は、アルキル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、フェニル、（置換）フェニル、フェニルアルキル、（置換）フェニルアルキル、ヘテロアリール、（ヘテロアリール）アルキルまたは（ＣＨ２）ｍＣＯ２Ｒ４であり、ここで、ｍ＝１〜４であり、そしてＲ４は、以下で定義する；
Ｒ２は、水素原子、クロロ、アルキル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、フェニル、（置換）フェニル、フェニルアルキル、（置換）フェニルアルキル、ヘテロアリール、（ヘテロアリール）アルキルまたは（ＣＨ２）ＰＣＯ２Ｒ５であり、ここで、ｐ＝０〜４であり、そしてＲ５は、以下で定義する；
Ｒ３は、水素原子、アルキル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、フェニルアルキルまたは（置換）フェニルアルキルである；
Ｒ４は、水素原子、アルキル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、フェニルアルキルまたは（置換）フェニルアルキルである；
Ｒ５は、水素原子、アルキル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、フェニルアルキルまたは（置換）フェニルアルキルである；
Ａは、天然または非天然のアミノ酸である；
Ｂは、水素原子、重水素原子、アルキル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、フェニル、（置換）フェニル、フェニルアルキル、（置換）フェニルアルキル、ヘテロアリール、（ヘテロアリール）アルキル、ハロメチル、ＣＨ２ＺＲ６、ＣＨ２ＯＣＯ（アリール）、ＣＨ２ＯＣＯ（ヘテロアリール）、またはＣＨ２ＯＰＯ（Ｒ７）Ｒ８であり、
ここで、Ｚは、酸素原子またはイオウ原子である；
Ｒ６は、フェニル、置換フェニル、フェニルアルキル、置換フェニルアルキル、ヘテロアリールまたは（ヘテロアリール）アルキルである；そして
Ｒ７およびＲ８は、独立して、アルキル、シクロアルキル、フェニル、置換フェニル、フェニルアルキル、（置換フェニル）アルキルおよび（シクロアルキル）アルキルからなる群から選択される；そして
ＸおよびＹは、独立して、水素原子、ハロ、トリハロメチル、アミノ、保護アミノ、アミノ塩、一置換アミノ、二置換アミノ、カルボキシ、保護カルボキシ、カルボン酸塩、ヒドロキシ、保護ヒドロキシ、ヒドロキシ基の塩、低級アルコキシ、低級アルキルチオ、アルキル、置換アルキル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、置換（シクロアルキル）アルキル、フェニル、置換フェニル、フェニルアルキルおよび（置換フェニル）アルキルからなる群から選択される、
組成物。
【請求項１５】
前記試薬が、式３の化合物およびそれらの薬学的に受容可能な塩である、請求項９に記載の組成物であって：
【化５】
2005506346.tif 000005
ここで：
ｎは、１または２である；
ｍは、１または２である；
Ａは、Ｒ２ＣＯ−、Ｒ３−Ｏ−ＣＯ−またはＲ４ＳＯ２−；
次式の基：
【化６】
2005506346.tif 000006
さらに、ここで：
Ｒ１は、水素原子、アルキルまたはフェニルアルキルである；
Ｒ２は、アルキル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、フェニル、フェニルアルキル、置換フェニル、（置換フェニル）アルキル、ヘテロアリールまたは（ヘテロアリール）アルキルである；
Ｒ３は、アルキル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、フェニルアルキルまたは（置換フェニル）アルキルである；
Ｒ４は、アルキル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、フェニル、フェニルアルキル、置換フェニル、（置換フェニル）アルキル、ヘテロアリールまたは（ヘテロアリール）アルキルである；
Ｒ５は、アルキル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、フェニル、フェニルアルキル、置換フェニル、（置換フェニル）アルキル、ヘテロアリールまたは（ヘテロアリール）アルキルである；
Ｒ６は、アルキル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、フェニルアルキルまたは（置換フェニル）アルキルである；
Ｒ７は、アルキル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、フェニル、フェニルアルキル、置換フェニル、（置換フェニル）アルキル、ヘテロアリールまたは（ヘテロアリール）アルキルである；
Ｒ８は、天然および非天然アミノ酸からなる群から選択されるアミノ酸側鎖である；
Ｂは、水素原子、重水素原子、アルキル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、フェニル、フェニルアルキル、置換フェニル、（置換フェニル）アルキル、ヘテロアリール、（ヘテロアリール）アルキルまたはハロメチル；
次式の基：
−ＣＨ２ＸＲ９；
ここで、Ｒ９は、フェニル、置換フェニル、フェニルアルキル、（置換フェニル）アルキル、ヘテロアリールまたは（ヘテロアリール）アルキルである；そしてＸは、酸素原子またはイオウ原子である；
次式の基：
−ＣＨ２−Ｏ−ＣＯ−（アリール）；
次式の基：
−ＣＨ２−Ｏ−ＣＯ−（ヘテロアリール）；
次式の基：
−ＣＨ２−Ｏ−ＰＯ（Ｒ１０）Ｒ１１；
ここで、Ｒ１０およびＲ１１は、独立して、アルキル、シクロアルキル、フェニル、置換フェニル、フェニルアルキルおよび（置換フェニル）アルキルからなる群から選択される、
組成物。
【請求項１６】
炎症を予防または治療するための組成物であって、インターロイキン−１β−変換酵素（ＩＣＥ）／ＣＥＤ−３ファミリーの少なくとも１個のメンバーのプロテアーゼ活性を抑制する試薬を含む、組成物。
【請求項１７】
前記炎症が、慢性炎症である、請求項２に記載の組成物。
【請求項１８】
前記炎症が、急性炎症である、請求項２に記載の組成物。
【請求項１９】
前記炎症が、炎症性疾患が原因である、請求項２に記載の組成物。
【請求項２０】
前記炎症性疾患が、敗血症性ショック、敗血症および成人呼吸窮迫症候群からなる群から選択される、請求項１９に記載の組成物。
【請求項２１】
前記試薬が、非可逆的な様式で前記プロテアーゼ活性を抑制する、請求項１６に記載の組成物。
【請求項２２】
前記試薬が、可逆的な様式で前記プロテアーゼ活性を抑制する、請求項１６に記載の組成物。
【請求項２３】
前記試薬が、式１の化合物またはそれらの薬学的に受容可能な塩である、請求項１６に記載の組成物であって：
【化７】
2005506346.tif 000007
ここで：
ｎは、１または２である；
Ｒ１は、アルキル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、フェニル、（置換）フェニル、フェニルアルキル、（置換）フェニルアルキル、ヘテロアリール、（ヘテロアリール）アルキルまたは（ＣＨ２）ｍＣＯ２Ｒ４であり、ここで、ｍ＝１〜４であり、そしてＲ４は、以下で定義する；
Ｒ２は、水素原子、クロロ、アルキル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、フェニル、（置換）フェニル、フェニルアルキル、（置換）フェニルアルキル、ヘテロアリール、（ヘテロアリール）アルキルまたは（ＣＨ２）ｐＣＯ２Ｒ５であり、ここで、ｐ＝０〜４であり、そしてＲ５は、以下で定義する；
Ｒ３は、水素原子、アルキル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、フェニルアルキルまたは（置換）フェニルアルキルである；
Ｒ４は、水素原子、アルキル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、フェニルアルキルまたは（置換）フェニルアルキルである；
Ｒ５は、水素原子、アルキル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、フェニルアルキルまたは（置換）フェニルアルキルである；
Ａは、天然または非天然のアミノ酸である；
Ｂは、水素原子、重水素原子、アルキル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、フェニル、（置換）フェニル、フェニルアルキル、（置換）フェニルアルキル、ヘテロアリール、（ヘテロアリール）アルキル、ハロメチル、ＣＨ２ＺＲ６、ＣＨ２ＯＣＯ（アリール）、ＣＨ２ＯＣＯ（ヘテロアリール）、またはＣＨ２ＯＰＯ（Ｒ７）Ｒ８であり、
ここで、Ｚは、酸素原子またはイオウ原子である；
Ｒ６は、フェニル、置換フェニル、フェニルアルキル、置換フェニルアルキル、ヘテロアリールまたは（ヘテロアリール）アルキルである；そして
Ｒ７およびＲ８は、独立して、アルキル、シクロアルキル、フェニル、置換フェニル、フェニルアルキル、（置換フェニル）アルキルおよび（シクロアルキル）アルキルからなる群から選択される；そして
ＸおよびＹは、独立して、水素原子、ハロ、トリハロメチル、アミノ、保護アミノ、アミノ塩、一置換アミノ、二置換アミノ、カルボキシ、保護カルボキシ、カルボン酸塩、ヒドロキシ、保護ヒドロキシ、ヒドロキシ基の塩、低級アルコキシ、低級アルキルチオ、アルキル、置換アルキル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、置換（シクロアルキル）アルキル、フェニル、置換フェニル、フェニルアルキルおよび（置換フェニル）アルキルからなる群から選択される、
組成物。
【請求項２４】
前記試薬が、式３の化合物およびそれらの薬学的に受容可能な塩である、請求項１６に記載の組成物であって：
【化８】
2005506346.tif 000008
ここで：
ｎは、１または２である；
ｍは、１または２である；
Ａは、Ｒ２ＣＯ−、Ｒ３−Ｏ−ＣＯ−またはＲ４ＳＯ２−；
次式の基：
【化９】
2005506346.tif 000009
さらに、ここで：
Ｒ１は、水素原子、アルキルまたはフェニルアルキルである；
Ｒ２は、アルキル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、フェニル、フェニルアルキル、置換フェニル、（置換フェニル）アルキル、ヘテロアリールまたは（ヘテロアリール）アルキルである；
Ｒ３は、アルキル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、フェニルアルキルまたは（置換フェニル）アルキルである；
Ｒ４は、アルキル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、フェニル、フェニルアルキル、置換フェニル、（置換フェニル）アルキル、ヘテロアリールまたは（ヘテロアリール）アルキルである；
Ｒ５は、アルキル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、フェニル、フェニルアルキル、置換フェニル、（置換フェニル）アルキル、ヘテロアリールまたは（ヘテロアリール）アルキルである；
Ｒ６は、アルキル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、フェニルアルキルまたは（置換フェニル）アルキルである；
Ｒ７は、アルキル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、フェニル、フェニルアルキル、置換フェニル、（置換フェニル）アルキル、ヘテロアリールまたは（ヘテロアリール）アルキルである；
Ｒ８は、天然および非天然アミノ酸からなる群から選択されるアミノ酸側鎖である；
Ｂは、水素原子、重水素原子、アルキル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、フェニル、フェニルアルキル、置換フェニル、（置換フェニル）アルキル、ヘテロアリール、（ヘテロアリール）アルキルまたはハロメチル；
次式の基：
−ＣＨ２ＸＲ９；
ここで、Ｒ９は、フェニル、置換フェニル、フェニルアルキル、（置換フェニル）アルキル、ヘテロアリールまたは（ヘテロアリール）アルキルである；そしてＸは、酸素原子またはイオウ原子である；
次式の基：
−ＣＨ２−Ｏ−ＣＯ−（アリール）；
次式の基：
−ＣＨ２−Ｏ−ＣＯ−（ヘテロアリール）；
次式の基：
−ＣＨ２−Ｏ−ＰＯ（Ｒ１０）Ｒ１１；
ここで、Ｒ１０およびＲ１１は、独立して、アルキル、シクロアルキル、フェニル、置換フェニル、フェニルアルキルおよび（置換フェニル）アルキルからなる群から選択される、
組成物。
【請求項２５】
化粧品、インターロイキン−１β−変換酵素（ＩＣＥ）／ＣＥＤ−３ファミリーの少なくとも１個のメンバーのプロテアーゼ活性を抑制する試薬および化粧品的または皮膚科学的に受容可能な担体を含有する組成物であって、該化粧品が原因の哺乳動物の皮膚の刺激を予防または改善するように適合されている、組成物。
【請求項２６】
前記試薬が、非可逆的な様式で前記プロテアーゼ活性を抑制する、請求項２５に記載の組成物。
【請求項２７】
前記試薬が、可逆的な様式で前記プロテアーゼ活性を抑制する、請求項２５に記載の組成物。
【請求項２８】
前記試薬が、式１の化合物またはそれらの薬学的に受容可能な塩である、請求項２５に記載の組成物であって：
【化１０】
2005506346.tif 000010
ここで：
ｎは、１または２である；
Ｒ１は、アルキル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、フェニル、（置換）フェニル、フェニルアルキル、（置換）フェニルアルキル、ヘテロアリール、（ヘテロアリール）アルキルまたは（ＣＨ２）ｍＣＯ２Ｒ４であり、ここで、ｍ＝１〜４であり、そしてＲ４は、以下で定義する；
Ｒ２は、水素原子、クロロ、アルキル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、フェニル、（置換）フェニル、フェニルアルキル、（置換）フェニルアルキル、ヘテロアリール、（ヘテロアリール）アルキルまたは（ＣＨ２）ｐＣＯ２Ｒ５であり、ここで、ｐ＝０〜４であり、そしてＲ５は、以下で定義する；
Ｒ３は、水素原子、アルキル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、フェニルアルキルまたは（置換）フェニルアルキルである；
Ｒ４は、水素原子、アルキル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、フェニルアルキルまたは（置換）フェニルアルキルである；
Ｒ５は、水素原子、アルキル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、フェニルアルキルまたは（置換）フェニルアルキルである；
Ａは、天然または非天然のアミノ酸である；
Ｂは、水素原子、重水素原子、アルキル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、フェニル、（置換）フェニル、フェニルアルキル、（置換）フェニルアルキル、ヘテロアリール、（ヘテロアリール）アルキル、ハロメチル、ＣＨ２ＺＲ６、ＣＨ２ＯＣＯ（アリール）、ＣＨ２ＯＣＯ（ヘテロアリール）、またはＣＨ２ＯＰＯ（Ｒ７）Ｒ８であり、
ここで、Ｚは、酸素原子またはイオウ原子である；
Ｒ６は、フェニル、置換フェニル、フェニルアルキル、置換フェニルアルキル、ヘテロアリールまたは（ヘテロアリール）アルキルである；そして
Ｒ７およびＲ８は、独立して、アルキル、シクロアルキル、フェニル、置換フェニル、フェニルアルキル、（置換フェニル）アルキルおよび（シクロアルキル）アルキルからなる群から選択される；そして
ＸおよびＹは、独立して、水素原子、ハロ、トリハロメチル、アミノ、保護アミノ、アミノ塩、一置換アミノ、二置換アミノ、カルボキシ、保護カルボキシ、カルボン酸塩、ヒドロキシ、保護ヒドロキシ、ヒドロキシ基の塩、低級アルコキシ、低級アルキルチオ、アルキル、置換アルキル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、置換（シクロアルキル）アルキル、フェニル、置換フェニル、フェニルアルキルおよび（置換フェニル）アルキルからなる群から選択される、
組成物。
【請求項２９】
前記試薬が、式３の化合物およびそれらの薬学的に受容可能な塩である、請求項２５に記載の組成物であって：
【化１１】
2005506346.tif 000011
ここで：
ｎは、１または２である；
ｍは、１または２である；
Ａは、Ｒ２ＣＯ−、Ｒ３−Ｏ−ＣＯ−またはＲ４ＳＯ２−；
次式の基：
【化１２】
2005506346.tif 000012
さらに、ここで：
Ｒ１は、水素原子、アルキルまたはフェニルアルキルである；
Ｒ２は、アルキル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、フェニル、フェニルアルキル、置換フェニル、（置換フェニル）アルキル、ヘテロアリールまたは（ヘテロアリール）アルキルである；
Ｒ３は、アルキル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、フェニルアルキルまたは（置換フェニル）アルキルである；
Ｒ４は、アルキル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、フェニル、フェニルアルキル、置換フェニル、（置換フェニル）アルキル、ヘテロアリールまたは（ヘテロアリール）アルキルである；
Ｒ５は、アルキル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、フェニル、フェニルアルキル、置換フェニル、（置換フェニル）アルキル、ヘテロアリールまたは（ヘテロアリール）アルキルである；
Ｒ６は、アルキル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、フェニルアルキルまたは（置換フェニル）アルキルである；
Ｒ７は、アルキル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、フェニル、フェニルアルキル、置換フェニル、（置換フェニル）アルキル、ヘテロアリールまたは（ヘテロアリール）アルキルである；
Ｒ８は、天然および非天然アミノ酸からなる群から選択されるアミノ酸側鎖である；
Ｂは、水素原子、重水素原子、アルキル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、フェニル、フェニルアルキル、置換フェニル、（置換フェニル）アルキル、ヘテロアリール、（ヘテロアリール）アルキルまたはハロメチル；
次式の基：
−ＣＨ２ＸＲ９；
ここで、Ｒ９は、フェニル、置換フェニル、フェニルアルキル、（置換フェニル）アルキル、ヘテロアリールまたは（ヘテロアリール）アルキルである；そしてＸは、酸素原子またはイオウ原子である；
次式の基：
−ＣＨ２−Ｏ−ＣＯ−（アリール）；
次式の基：
−ＣＨ２−Ｏ−ＣＯ−（ヘテロアリール）；
次式の基：
−ＣＨ２−Ｏ−ＰＯ（Ｒ１０）Ｒ１１；
ここで、Ｒ１０およびＲ１１は、独立して、アルキル、シクロアルキル、フェニル、置換フェニル、フェニルアルキルおよび（置換フェニル）アルキルからなる群から選択される、
組成物。
【請求項３０】
哺乳動物の皮膚を刺激物と接触させることが原因の炎症を予防または改善するための組成物であって、インターロイキン−１β−変換酵素（ＩＣＥ）／ＣＥＤ−３ファミリーの少なくとも１個のメンバーのプロテアーゼ活性を抑制する試薬を含む、組成物。
【請求項３１】
前記刺激物が、化学刺激物である、請求項３０に記載の組成物。
【請求項３２】
前記化学刺激物が、化粧品である、請求項３０に記載の組成物。
【請求項３３】
前記化学刺激物が、植物に由来する、請求項３０に記載の組成物。
【請求項３４】
前記植物が、ポイズンアイビー、ポイズンオークおよびポイズンスマックからなる群から選択される、請求項３３に記載の組成物。
【請求項３５】
前記刺激物が、放射線である、請求項３０に記載の組成物。
【請求項３６】
前記放射線が、紫外線である、請求項３５に記載の組成物。
【請求項３７】
前記試薬が、非可逆的な様式で前記プロテアーゼ活性を抑制する、請求項３０に記載の組成物。
【請求項３８】
前記試薬が、可逆的な様式で前記プロテアーゼ活性を抑制する、請求項３０に記載の組成物。
【請求項３９】
前記試薬が、式１の化合物またはそれらの薬学的に受容可能な塩である、請求項３０に記載の組成物であって：
【化１３】
2005506346.tif 000013
ここで：
ｎは、１または２である；
Ｒ１は、アルキル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、フェニル、（置換）フェニル、フェニルアルキル、（置換）フェニルアルキル、ヘテロアリール、（ヘテロアリール）アルキルまたは（ＣＨ２）ｍＣＯ２Ｒ４であり、ここで、ｍ＝１〜４であり、そしてＲ４は、以下で定義する；
Ｒ２は、水素原子、クロロ、アルキル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、フェニル、（置換）フェニル、フェニルアルキル、（置換）フェニルアルキル、ヘテロアリール、（ヘテロアリール）アルキルまたは（ＣＨ２）ｐＣＯ２Ｒ５であり、ここで、ｐ＝０〜４であり、そしてＲ５は、以下で定義する；
Ｒ３は、水素原子、アルキル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、フェニルアルキルまたは（置換）フェニルアルキルである；
Ｒ４は、水素原子、アルキル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、フェニルアルキルまたは（置換）フェニルアルキルである；
Ｒ５は、水素原子、アルキル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、フェニルアルキルまたは（置換）フェニルアルキルである；
Ａは、天然または非天然のアミノ酸である；
Ｂは、水素原子、重水素原子、アルキル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、フェニル、（置換）フェニル、フェニルアルキル、（置換）フェニルアルキル、ヘテロアリール、（ヘテロアリール）アルキル、ハロメチル、ＣＨ２ＺＲ６、ＣＨ２ＯＣＯ（アリール）、ＣＨ２ＯＣＯ（ヘテロアリール）、またはＣＨ２ＯＰＯ（Ｒ７）Ｒ８であり、
ここで、Ｚは、酸素原子またはイオウ原子である；
Ｒ６は、フェニル、置換フェニル、フェニルアルキル、置換フェニルアルキル、ヘテロアリールまたは（ヘテロアリール）アルキルである；そして
Ｒ７およびＲ８は、独立して、アルキル、シクロアルキル、フェニル、置換フェニル、フェニルアルキル、（置換フェニル）アルキルおよび（シクロアルキル）アルキルからなる群から選択される；そして
ＸおよびＹは、独立して、水素原子、ハロ、トリハロメチル、アミノ、保護アミノ、アミノ塩、一置換アミノ、二置換アミノ、カルボキシ、保護カルボキシ、カルボン酸塩、ヒドロキシ、保護ヒドロキシ、ヒドロキシ基の塩、低級アルコキシ、低級アルキルチオ、アルキル、置換アルキル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、置換（シクロアルキル）アルキル、フェニル、置換フェニル、フェニルアルキルおよび（置換フェニル）アルキルからなる群から選択される、
組成物。
【請求項４０】
前記試薬が、式３の化合物およびそれらの薬学的に受容可能な塩である、請求項３０に記載の組成物であって：
【化１４】
2005506346.tif 000014
ここで：
ｎは、１または２である；
ｍは、１または２である；
Ａは、Ｒ２ＣＯ−、Ｒ３−Ｏ−ＣＯ−またはＲ４ＳＯ２−；
次式の基：
【化１５】
2005506346.tif 000015
さらに、ここで：
Ｒ１は、水素原子、アルキルまたはフェニルアルキルである；
Ｒ２は、アルキル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、フェニル、フェニルアルキル、置換フェニル、（置換フェニル）アルキル、ヘテロアリールまたは（ヘテロアリール）アルキルである；
Ｒ３は、アルキル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、フェニルアルキルまたは（置換フェニル）アルキルである；
Ｒ４は、アルキル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、フェニル、フェニルアルキル、置換フェニル、（置換フェニル）アルキル、ヘテロアリールまたは（ヘテロアリール）アルキルである；
Ｒ５は、アルキル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、フェニル、フェニルアルキル、置換フェニル、（置換フェニル）アルキル、ヘテロアリールまたは（ヘテロアリール）アルキルである；
Ｒ６は、アルキル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、フェニルアルキルまたは（置換フェニル）アルキルである；
Ｒ７は、アルキル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、フェニル、フェニルアルキル、置換フェニル、（置換フェニル）アルキル、ヘテロアリールまたは（ヘテロアリール）アルキルである；
Ｒ８は、天然および非天然アミノ酸からなる群から選択されるアミノ酸側鎖である；
Ｂは、水素原子、重水素原子、アルキル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、フェニル、フェニルアルキル、置換フェニル、（置換フェニル）アルキル、ヘテロアリール、（ヘテロアリール）アルキルまたはハロメチル；
次式の基：
−ＣＨ２ＸＲ９；
ここで、Ｒ９は、フェニル、置換フェニル、フェニルアルキル、（置換フェニル）アルキル、ヘテロアリールまたは（ヘテロアリール）アルキルである；そしてＸは、酸素原子またはイオウ原子である；
次式の基：
−ＣＨ２−Ｏ−ＣＯ−（アリール）；
次式の基：
−ＣＨ２−Ｏ−ＣＯ−（ヘテロアリール）；
次式の基：
−ＣＨ２−Ｏ−ＰＯ（Ｒ１０）Ｒ１１；
ここで、Ｒ１０およびＲ１１は、独立して、アルキル、シクロアルキル、フェニル、置換フェニル、フェニルアルキルおよび（置換フェニル）アルキルからなる群から選択される、
組成物。
【請求項４１】
インターロイキン−１β−変換酵素（ＩＣＥ）／ＣＥＤ−３ファミリーの少なくとも１個のメンバーのプロテアーゼ活性を抑制する試薬を含有する組成物であって、皮膚刺激が原因の炎症を予防または改善する際に使用する局所投与用に処方されている、組成物。
【請求項４２】
前記処方が、ローション、クリーム、ゲル、液体、固体または半固体から選択される、請求項４１に記載の組成物。
【請求項４３】
前記皮膚刺激が、皮膚を化学刺激物と接触させることが原因である、請求項４１に記載の組成物。
【請求項４４】
前記化学刺激物が、化粧品または植物由来因子である、請求項４３に記載の組成物。
【請求項４５】
前記刺激が、放射線である、請求項４１に記載の組成物。
【請求項４６】
前記刺激が、昆虫の刺傷が原因である、請求項４１に記載の組成物。
【請求項４７】
前記刺激が、昆虫の咬傷が原因である、請求項４１に記載の組成物。
【請求項４８】
前記刺激が、組織損傷が原因である、請求項４１に記載の組成物。
【請求項４９】
前記組織損傷が、身体の外傷または疾患が原因である、請求項４１に記載の組成物。
【請求項５０】
前記組織（身体の外傷または疾患）損傷が、火傷、かすり傷、切り傷、凍傷および薬物傷害からなる群から選択される、請求項４８に記載の組成物。
【請求項５１】
前記試薬が、非可逆的な様式で前記プロテアーゼ活性を抑制する、請求項４１に記載の組成物。
【請求項５２】
前記試薬が、可逆的な様式で前記プロテアーゼ活性を抑制する、請求項４１に記載の組成物。
【請求項５３】
前記試薬が、式１の化合物またはそれらの薬学的に受容可能な塩である、請求項４１に記載の組成物であって：
【化１６】
2005506346.tif 000016
ここで：
ｎは、１または２である；
Ｒ１は、アルキル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、フェニル、（置換）フェニル、フェニルアルキル、（置換）フェニルアルキル、ヘテロアリール、（ヘテロアリール）アルキルまたは（ＣＨ２）ｍＣＯ２Ｒ４であり、ここで、ｍ＝１〜４であり、そしてＲ４は、以下で定義する；
Ｒ２は、水素原子、クロロ、アルキル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、フェニル、（置換）フェニル、フェニルアルキル、（置換）フェニルアルキル、ヘテロアリール、（ヘテロアリール）アルキルまたは（ＣＨ２）ｐＣＯ２Ｒ５であり、ここで、ｐ＝０〜４であり、そしてＲ５は、以下で定義する；
Ｒ３は、水素原子、アルキル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、フェニルアルキルまたは（置換）フェニルアルキルである；
Ｒ４は、水素原子、アルキル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、フェニルアルキルまたは（置換）フェニルアルキルである；
Ｒ５は、水素原子、アルキル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、フェニルアルキルまたは（置換）フェニルアルキルである；
Ａは、天然または非天然のアミノ酸である；
Ｂは、水素原子、重水素原子、アルキル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、フェニル、（置換）フェニル、フェニルアルキル、（置換）フェニルアルキル、ヘテロアリール、（ヘテロアリール）アルキル、ハロメチル、ＣＨ２ＺＲ６、ＣＨ２ＯＣＯ（アリール）、ＣＨ２ＯＣＯ（ヘテロアリール）、またはＣＨ２ＯＰＯ（Ｒ７）Ｒ８であり、
ここで、Ｚは、酸素原子またはイオウ原子である；
Ｒ６は、フェニル、置換フェニル、フェニルアルキル、置換フェニルアルキル、ヘテロアリールまたは（ヘテロアリール）アルキルである；そして
Ｒ７およびＲ８は、独立して、アルキル、シクロアルキル、フェニル、置換フェニル、フェニルアルキル、（置換フェニル）アルキルおよび（シクロアルキル）アルキルからなる群から選択される；そして
ＸおよびＹは、独立して、水素原子、ハロ、トリハロメチル、アミノ、保護アミノ、アミノ塩、一置換アミノ、二置換アミノ、カルボキシ、保護カルボキシ、カルボン酸塩、ヒドロキシ、保護ヒドロキシ、ヒドロキシ基の塩、低級アルコキシ、低級アルキルチオ、アルキル、置換アルキル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、置換（シクロアルキル）アルキル、フェニル、置換フェニル、フェニルアルキルおよび（置換フェニル）アルキルからなる群から選択される、
組成物。
【請求項５４】
前記試薬が、式３の化合物およびそれらの薬学的に受容可能な塩である、請求項４１に記載の組成物であって：
【化１７】
2005506346.tif 000017
ここで：
ｎは、１または２である；
ｍは、１または２である；
Ａは、Ｒ２ＣＯ−、Ｒ３−Ｏ−ＣＯ−またはＲ４ＳＯ２−；
次式の基：
【化１８】
2005506346.tif 000018
さらに、ここで：
Ｒ１は、水素原子、アルキルまたはフェニルアルキルである；
Ｒ２は、アルキル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、フェニル、フェニルアルキル、置換フェニル、（置換フェニル）アルキル、ヘテロアリールまたは（ヘテロアリール）アルキルである；
Ｒ３は、アルキル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、フェニルアルキルまたは（置換フェニル）アルキルである；
Ｒ４は、アルキル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、フェニル、フェニルアルキル、置換フェニル、（置換フェニル）アルキル、ヘテロアリールまたは（ヘテロアリール）アルキルである；
Ｒ５は、アルキル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、フェニル、フェニルアルキル、置換フェニル、（置換フェニル）アルキル、ヘテロアリールまたは（ヘテロアリール）アルキルである；
Ｒ６は、アルキル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、フェニルアルキルまたは（置換フェニル）アルキルである；
Ｒ７は、アルキル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、フェニル、フェニルアルキル、置換フェニル、（置換フェニル）アルキル、ヘテロアリールまたは（ヘテロアリール）アルキルである；
Ｒ８は、天然および非天然アミノ酸からなる群から選択されるアミノ酸側鎖である；
Ｂは、水素原子、重水素原子、アルキル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、フェニル、フェニルアルキル、置換フェニル、（置換フェニル）アルキル、ヘテロアリール、（ヘテロアリール）アルキルまたはハロメチル；
次式の基：
−ＣＨ２ＸＲ９；
ここで、Ｒ９は、フェニル、置換フェニル、フェニルアルキル、（置換フェニル）アルキル、ヘテロアリールまたは（ヘテロアリール）アルキルである；そしてＸは、酸素原子またはイオウ原子である；
次式の基：
−ＣＨ２−Ｏ−ＣＯ−（アリール）；
次式の基：
−ＣＨ２−Ｏ−ＣＯ−（ヘテロアリール）；
次式の基：
−ＣＨ２−Ｏ−ＰＯ（Ｒ１０）Ｒ１１；
ここで、Ｒ１０およびＲ１１は、独立して、アルキル、シクロアルキル、フェニル、置換フェニル、フェニルアルキルおよび（置換フェニル）アルキルからなる群から選択される、
組成物。
【請求項５５】
哺乳動物の組織を刺激物と接触させることが原因の炎症を予防または改善するための組成物であって、インターロイキン−１β−変換酵素（ＩＣＥ）／ＣＥＤ−３ファミリーの少なくとも１個のメンバーのプロテアーゼ活性を抑制する試薬を含む、組成物。
【請求項５６】
前記刺激物が、化学刺激物である、請求項５５に記載の組成物。
【請求項５７】
前記化学刺激物が、化粧品である、請求項５６に記載の組成物。
【請求項５８】
前記化学刺激物が、植物に由来する、請求項５６に記載の組成物。
【請求項５９】
前記植物が、ポイズンアイビー、ポイズンオークおよびポイズンスマックからなる群から選択される、請求項５８に記載の組成物。
【請求項６０】
前記刺激物が、放射線である、請求項５５に記載の組成物。
【請求項６１】
前記放射線が、紫外線である、請求項６０に記載の組成物。
【請求項６２】
前記刺激物が、細菌である、請求項５５に記載の組成物。
【請求項６３】
前記試薬が、非可逆的な様式で前記プロテアーゼ活性を抑制する、請求項５５に記載の組成物。
【請求項６４】
前記試薬が、可逆的な様式で前記プロテアーゼ活性を抑制する、請求項５５に記載の組成物。
【請求項６５】
前記試薬が、式１の化合物またはそれらの薬学的に受容可能な塩である、請求項５５に記載の組成物であって：
【化１９】
2005506346.tif 000019
ここで：
ｎは、１または２である；
Ｒ１は、アルキル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、フェニル、（置換）フェニル、フェニルアルキル、（置換）フェニルアルキル、ヘテロアリール、（ヘテロアリール）アルキルまたは（ＣＨ２）ｍＣＯ２Ｒ４であり、ここで、ｍ＝１〜４であり、そしてＲ４は、以下で定義する；
Ｒ２は、水素原子、クロロ、アルキル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、フェニル、（置換）フェニル、フェニルアルキル、（置換）フェニルアルキル、ヘテロアリール、（ヘテロアリール）アルキルまたは（ＣＨ２）ｐＣＯ２Ｒ５であり、ここで、ｐ＝０〜４であり、そしてＲ５は、以下で定義する；
Ｒ３は、水素原子、アルキル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、フェニルアルキルまたは（置換）フェニルアルキルである；
Ｒ４は、水素原子、アルキル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、フェニルアルキルまたは（置換）フェニルアルキルである；
Ｒ５は、水素原子、アルキル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、フェニルアルキルまたは（置換）フェニルアルキルである；
Ａは、天然または非天然のアミノ酸である；
Ｂは、水素原子、重水素原子、アルキル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、フェニル、（置換）フェニル、フェニルアルキル、（置換）フェニルアルキル、ヘテロアリール、（ヘテロアリール）アルキル、ハロメチル、ＣＨ２ＺＲ６、ＣＨ２ＯＣＯ（アリール）、ＣＨ２ＯＣＯ（ヘテロアリール）、またはＣＨ２ＯＰＯ（Ｒ７）Ｒ８であり、
ここで、Ｚは、酸素原子またはイオウ原子である；
Ｒ６は、フェニル、置換フェニル、フェニルアルキル、置換フェニルアルキル、ヘテロアリールまたは（ヘテロアリール）アルキルである；そして
Ｒ７およびＲ８は、独立して、アルキル、シクロアルキル、フェニル、置換フェニル、フェニルアルキル、（置換フェニル）アルキルおよび（シクロアルキル）アルキルからなる群から選択される；そして
ＸおよびＹは、独立して、水素原子、ハロ、トリハロメチル、アミノ、保護アミノ、アミノ塩、一置換アミノ、二置換アミノ、カルボキシ、保護カルボキシ、カルボン酸塩、ヒドロキシ、保護ヒドロキシ、ヒドロキシ基の塩、低級アルコキシ、低級アルキルチオ、アルキル、置換アルキル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、置換（シクロアルキル）アルキル、フェニル、置換フェニル、フェニルアルキルおよび（置換フェニル）アルキルからなる群から選択される、
組成物。
【請求項６６】
前記試薬が、式３の化合物およびそれらの薬学的に受容可能な塩である、請求項５５に記載の組成物であって：
【化２０】
2005506346.tif 000020
ここで：
ｎは、１または２である；
ｍは、１または２である；
Ａは、Ｒ２ＣＯ−、Ｒ３−Ｏ−ＣＯ−またはＲ４ＳＯ２−；
次式の基：
【化２１】
2005506346.tif 000021
さらに、ここで：
Ｒ１は、水素原子、アルキルまたはフェニルアルキルである；
Ｒ２は、アルキル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、フェニル、フェニルアルキル、置換フェニル、（置換フェニル）アルキル、ヘテロアリールまたは（ヘテロアリール）アルキルである；
Ｒ３は、アルキル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、フェニルアルキルまたは（置換フェニル）アルキルである；
Ｒ４は、アルキル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、フェニル、フェニルアルキル、置換フェニル、（置換フェニル）アルキル、ヘテロアリールまたは（ヘテロアリール）アルキルである；
Ｒ５は、アルキル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、フェニル、フェニルアルキル、置換フェニル、（置換フェニル）アルキル、ヘテロアリールまたは（ヘテロアリール）アルキルである；
Ｒ６は、アルキル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、フェニルアルキルまたは（置換フェニル）アルキルである；
Ｒ７は、アルキル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、フェニル、フェニルアルキル、置換フェニル、（置換フェニル）アルキル、ヘテロアリールまたは（ヘテロアリール）アルキルである；
Ｒ８は、天然および非天然アミノ酸からなる群から選択されるアミノ酸側鎖である；
Ｂは、水素原子、重水素原子、アルキル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、フェニル、フェニルアルキル、置換フェニル、（置換フェニル）アルキル、ヘテロアリール、（ヘテロアリール）アルキルまたはハロメチル；
次式の基：
−ＣＨ２ＸＲ９；
ここで、Ｒ９は、フェニル、置換フェニル、フェニルアルキル、（置換フェニル）アルキル、ヘテロアリールまたは（ヘテロアリール）アルキルである；そしてＸは、酸素原子またはイオウ原子である；
次式の基：
−ＣＨ２−Ｏ−ＣＯ−（アリール）；
次式の基：
−ＣＨ２−Ｏ−ＣＯ−（ヘテロアリール）；
次式の基：
−ＣＨ２−Ｏ−ＰＯ（Ｒ１０）Ｒ１１；
ここで、Ｒ１０およびＲ１１は、独立して、アルキル、シクロアルキル、フェニル、置換フェニル、フェニルアルキルおよび（置換フェニル）アルキルからなる群から選択される、
組成物。
【請求項６７】
組織損傷に付随した炎症を予防または改善するための組成物であって、インターロイキン−１β−変換酵素（ＩＣＥ）／ＣＥＤ−３ファミリーの少なくとも１個のメンバーのプロテアーゼ活性を抑制する試薬を含む、組成物。
【請求項６８】
前記組織損傷が、身体の外傷が原因である、請求項６７に記載の組成物。
【請求項６９】
前記組織損傷が、自己免疫応答が原因である、請求項６７に記載の組成物。
【請求項７０】
前記組織損傷が、感染症が原因である、請求項６７に記載の組成物。
【請求項７１】
前記組織損傷が、慢性疾患が原因である、請求項６７に記載の組成物。
【請求項７２】
前記組織損傷が、脊髄または脳の外傷である、請求項６７に記載の組成物。
【請求項７３】
前記組織損傷が、酸が原因である、請求項６７に記載の組成物。
【請求項７４】
前記組織損傷が、塩基が原因である、請求項６７に記載の組成物。
【請求項７５】
前記組織損傷が、放射線が原因である、請求項６７に記載の組成物。
【請求項７６】
前記試薬が、非可逆的な様式で前記プロテアーゼ活性を抑制する、請求項６７に記載の組成物。
【請求項７７】
前記試薬が、可逆的な様式で前記プロテアーゼ活性を抑制する、請求項６７に記載の組成物。
【請求項７８】
前記試薬が、式１の化合物またはそれらの薬学的に受容可能な塩である、請求項６７に記載の組成物であって：
【化２２】
2005506346.tif 000022
ここで：
ｎは、１または２である；
Ｒ１は、アルキル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、フェニル、（置換）フェニル、フェニルアルキル、（置換）フェニルアルキル、ヘテロアリール、（ヘテロアリール）アルキルまたは（ＣＨ２）ｍＣＯ２Ｒ４であり、ここで、ｍ＝１〜４であり、そしてＲ４は、以下で定義する；
Ｒ２は、水素原子、クロロ、アルキル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、フェニル、（置換）フェニル、フェニルアルキル、（置換）フェニルアルキル、ヘテロアリール、（ヘテロアリール）アルキルまたは（ＣＨ２）ｐＣＯ２Ｒ５であり、ここで、ｐ＝０〜４であり、そしてＲ５は、以下で定義する；
Ｒ３は、水素原子、アルキル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、フェニルアルキルまたは（置換）フェニルアルキルである；
Ｒ４は、水素原子、アルキル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、フェニルアルキルまたは（置換）フェニルアルキルである；
Ｒ５は、水素原子、アルキル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、フェニルアルキルまたは（置換）フェニルアルキルである；
Ａは、天然または非天然のアミノ酸である；
Ｂは、水素原子、重水素原子、アルキル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、フェニル、（置換）フェニル、フェニルアルキル、（置換）フェニルアルキル、ヘテロアリール、（ヘテロアリール）アルキル、ハロメチル、ＣＨ２ＺＲ６、ＣＨ２ＯＣＯ（アリール）、ＣＨ２ＯＣＯ（ヘテロアリール）、またはＣＨ２ＯＰＯ（Ｒ７）Ｒ８であり、
ここで、Ｚは、酸素原子またはイオウ原子である；
Ｒ６は、フェニル、置換フェニル、フェニルアルキル、置換フェニルアルキル、ヘテロアリールまたは（ヘテロアリール）アルキルである；そして
Ｒ７およびＲ８は、独立して、アルキル、シクロアルキル、フェニル、置換フェニル、フェニルアルキル、（置換フェニル）アルキルおよび（シクロアルキル）アルキルからなる群から選択される；そして
ＸおよびＹは、独立して、水素原子、ハロ、トリハロメチル、アミノ、保護アミノ、アミノ塩、一置換アミノ、二置換アミノ、カルボキシ、保護カルボキシ、カルボン酸塩、ヒドロキシ、保護ヒドロキシ、ヒドロキシ基の塩、低級アルコキシ、低級アルキルチオ、アルキル、置換アルキル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、置換（シクロアルキル）アルキル、フェニル、置換フェニル、フェニルアルキルおよび（置換フェニル）アルキルからなる群から選択される、
組成物。
【請求項７９】
前記試薬が、式３の化合物およびそれらの薬学的に受容可能な塩である、請求項６７に記載の組成物であって：
【化２３】
2005506346.tif 000023
ここで：
ｎは、１または２である；
ｍは、１または２である；
Ａは、Ｒ２ＣＯ−、Ｒ３−Ｏ−ＣＯ−またはＲ４ＳＯ２−；
次式の基：
【化２４】
2005506346.tif 000024
さらに、ここで：
Ｒ１は、水素原子、アルキルまたはフェニルアルキルである；
Ｒ２は、アルキル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、フェニル、フェニルアルキル、置換フェニル、（置換フェニル）アルキル、ヘテロアリールまたは（ヘテロアリール）アルキルである；
Ｒ３は、アルキル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、フェニルアルキルまたは（置換フェニル）アルキルである；
Ｒ４は、アルキル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、フェニル、フェニルアルキル、置換フェニル、（置換フェニル）アルキル、ヘテロアリールまたは（ヘテロアリール）アルキルである；
Ｒ５は、アルキル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、フェニル、フェニルアルキル、置換フェニル、（置換フェニル）アルキル、ヘテロアリールまたは（ヘテロアリール）アルキルである；
Ｒ６は、アルキル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、フェニルアルキルまたは（置換フェニル）アルキルである；
Ｒ７は、アルキル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、フェニル、フェニルアルキル、置換フェニル、（置換フェニル）アルキル、ヘテロアリールまたは（ヘテロアリール）アルキルである；
Ｒ８は、天然および非天然アミノ酸からなる群から選択されるアミノ酸側鎖である；
Ｂは、水素原子、重水素原子、アルキル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、フェニル、フェニルアルキル、置換フェニル、（置換フェニル）アルキル、ヘテロアリール、（ヘテロアリール）アルキルまたはハロメチル；
次式の基：
−ＣＨ２ＸＲ９；
ここで、Ｒ９は、フェニル、置換フェニル、フェニルアルキル、（置換フェニル）アルキル、ヘテロアリールまたは（ヘテロアリール）アルキルである；そしてＸは、酸素原子またはイオウ原子である；
次式の基：
−ＣＨ２−Ｏ−ＣＯ−（アリール）；
次式の基：
−ＣＨ２−Ｏ−ＣＯ−（ヘテロアリール）；
次式の基：
−ＣＨ２−Ｏ−ＰＯ（Ｒ１０）Ｒ１１；
ここで、Ｒ１０およびＲ１１は、独立して、アルキル、シクロアルキル、フェニル、置換フェニル、フェニルアルキルおよび（置換フェニル）アルキルからなる群から選択される、
組成物。
【請求項８０】
インターロイキン−１β−変換酵素（ＩＣＥ）／ＣＥＤ−３ファミリーの少なくとも１個のメンバーのプロテアーゼ活性を抑制する試薬および薬学的、皮膚科学的または化粧品的な担体を含有する組成物であって、動物の皮膚または粘膜に局所塗布するように処方されている、組成物。
【請求項８１】
前記組成物が、炎症応答に付随した症状を改善する、請求項８０に記載の組成物。
【請求項８２】
前記症状が、そう痒、発赤または腫れを含む、請求項８１に記載の組成物。
【請求項８３】
前記組成物が、コラーゲンの損失を少なくするか皮膚の弾性および外観を維持する際に有用である、請求項８０に記載の組成物。
【請求項８４】
前記試薬が、非可逆的な様式で前記プロテアーゼ活性を抑制する、請求項８０に記載の組成物。
【請求項８５】
前記試薬が、可逆的な様式で前記プロテアーゼ活性を抑制する、請求項８０に記載の組成物。
【請求項８６】
前記試薬が、式１の化合物またはそれらの薬学的に受容可能な塩である、請求項８０に記載の組成物であって：
【化２５】
2005506346.tif 000025
ここで：
ｎは、１または２である；
Ｒ１は、アルキル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、フェニル、（置換）フェニル、フェニルアルキル、（置換）フェニルアルキル、ヘテロアリール、（ヘテロアリール）アルキルまたは（ＣＨ２）ｍＣＯ２Ｒ４であり、ここで、ｍ＝１〜４であり、そしてＲ４は、以下で定義する；
Ｒ２は、水素原子、クロロ、アルキル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、フェニル、（置換）フェニル、フェニルアルキル、（置換）フェニルアルキル、ヘテロアリール、（ヘテロアリール）アルキルまたは（ＣＨ２）ｐＣＯ２Ｒ５であり、ここで、ｐ＝０〜４であり、そしてＲ５は、以下で定義する；
Ｒ３は、水素原子、アルキル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、フェニルアルキルまたは（置換）フェニルアルキルである；
Ｒ４は、水素原子、アルキル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、フェニルアルキルまたは（置換）フェニルアルキルである；
Ｒ５は、水素原子、アルキル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、フェニルアルキルまたは（置換）フェニルアルキルである；
Ａは、天然または非天然のアミノ酸である；
Ｂは、水素原子、重水素原子、アルキル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、フェニル、（置換）フェニル、フェニルアルキル、（置換）フェニルアルキル、ヘテロアリール、（ヘテロアリール）アルキル、ハロメチル、ＣＨ２ＺＲ６、ＣＨ２ＯＣＯ（アリール）、ＣＨ２ＯＣＯ（ヘテロアリール）、またはＣＨ２ＯＰＯ（Ｒ７）Ｒ８であり、
ここで、Ｚは、酸素原子またはイオウ原子である；
Ｒ６は、フェニル、置換フェニル、フェニルアルキル、置換フェニルアルキル、ヘテロアリールまたは（ヘテロアリール）アルキルである；そして
Ｒ７およびＲ８は、独立して、アルキル、シクロアルキル、フェニル、置換フェニル、フェニルアルキル、（置換フェニル）アルキルおよび（シクロアルキル）アルキルからなる群から選択される；そして
ＸおよびＹは、独立して、水素原子、ハロ、トリハロメチル、アミノ、保護アミノ、アミノ塩、一置換アミノ、二置換アミノ、カルボキシ、保護カルボキシ、カルボン酸塩、ヒドロキシ、保護ヒドロキシ、ヒドロキシ基の塩、低級アルコキシ、低級アルキルチオ、アルキル、置換アルキル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、置換（シクロアルキル）アルキル、フェニル、置換フェニル、フェニルアルキルおよび（置換フェニル）アルキルからなる群から選択される、
組成物。
【請求項８７】
前記試薬が、式３の化合物およびそれらの薬学的に受容可能な塩である、請求項８０に記載の組成物であって：
【化２６】
2005506346.tif 000026
ここで：
ｎは、１または２である；
ｍは、１または２である；
Ａは、Ｒ２ＣＯ−、Ｒ３−Ｏ−ＣＯ−またはＲ４ＳＯ２−；
次式の基：
【化２７】
2005506346.tif 000027
さらに、ここで：
Ｒ１は、水素原子、アルキルまたはフェニルアルキルである；
Ｒ２は、アルキル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、フェニル、フェニルアルキル、置換フェニル、（置換フェニル）アルキル、ヘテロアリールまたは（ヘテロアリール）アルキルである；
Ｒ３は、アルキル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、フェニルアルキルまたは（置換フェニル）アルキルである；
Ｒ４は、アルキル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、フェニル、フェニルアルキル、置換フェニル、（置換フェニル）アルキル、ヘテロアリールまたは（ヘテロアリール）アルキルである；
Ｒ５は、アルキル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、フェニル、フェニルアルキル、置換フェニル、（置換フェニル）アルキル、ヘテロアリールまたは（ヘテロアリール）アルキルである；
Ｒ６は、アルキル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、フェニルアルキルまたは（置換フェニル）アルキルである；
Ｒ７は、アルキル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、フェニル、フェニルアルキル、置換フェニル、（置換フェニル）アルキル、ヘテロアリールまたは（ヘテロアリール）アルキルである；
Ｒ８は、天然および非天然アミノ酸からなる群から選択されるアミノ酸側鎖である；
Ｂは、水素原子、重水素原子、アルキル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、フェニル、フェニルアルキル、置換フェニル、（置換フェニル）アルキル、ヘテロアリール、（ヘテロアリール）アルキルまたはハロメチル；
次式の基：
−ＣＨ２ＸＲ９；
ここで、Ｒ９は、フェニル、置換フェニル、フェニルアルキル、（置換フェニル）アルキル、ヘテロアリールまたは（ヘテロアリール）アルキルである；そしてＸは、酸素原子またはイオウ原子である；
次式の基：
−ＣＨ２−Ｏ−ＣＯ−（アリール）；
次式の基：
−ＣＨ２−Ｏ−ＣＯ−（ヘテロアリール）；
次式の基：
−ＣＨ２−Ｏ−ＰＯ（Ｒ１０）Ｒ１１；
ここで、Ｒ１０およびＲ１１は、独立して、アルキル、シクロアルキル、フェニル、置換フェニル、フェニルアルキルおよび（置換フェニル）アルキルからなる群から選択される、
組成物。
【請求項８８】
組織の炎症を少なくするための組成物であって、インターロイキン−１β−変換酵素（ＩＣＥ）／ＣＥＤ−３ファミリーの少なくとも１個のメンバーのプロテアーゼ活性を抑制する試薬を含む、組成物。
【請求項８９】
前記組織が、皮膚である、請求項８８に記載の組成物。
【請求項９０】
前記組織炎症が、外傷、日焼け、湿疹、接触アレルギー、皮膚炎、乾癬、丹毒、ざ瘡、嵌入爪、切り傷、火傷、昆虫の咬傷、昆虫の刺傷またはそう痒が原因である、請求項８７に記載の組成物。
【請求項９１】
前記組織が、粘膜である、請求項８８に記載の組成物。
【請求項９２】
前記組織炎症が、膣炎、痔核、結膜炎、歯周炎、親知らず萌生、抜歯、歯肉炎、歯周膿瘍または補綴物が原因である、請求項８８に記載の組成物。