【手続補正書】
【提出日】平成17年9月21日(2005.9.21)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（ＩＩ）
【化１】
2005511605.tif 000001
［式中、
Ｒ1は、ヘテロアリール、ヘテロアリール−アルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、置換アリールおよび置換アラルキルから成る群から選択され、ここで、前記ヘテロアリール、ヘテロアリール−アルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル−アルキル、シクロアルキルまたはシクロアルキル−アルキル基は場合によりハロゲン、ヒドロキシ、アルキル、アルコキシ、ハロゲン置換アルキル、ハロゲン置換アルコキシ、アミノ、アルキルアミノまたはジ（アルキル）アミノから独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく、前記アリールまたはアラルキル基はハロゲン、ヒドロキシ、アルキル、アルコキシ、ハロゲン置換アルキル、ハロゲン置換アルコキシ、アミノ、アルキルアミノまたはジ（アルキル）アミノから独立して選択される１個以上の置換基で置換されており、
Ｒ2は、ヘテロアリール、ヘテロアリール−アルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、置換アリールおよび置換アラルキルから成る群から選択され、ここで、前記ヘテロアリール、ヘテロアリール−アルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル−アルキル、シクロアルキルまたはシクロアルキル−アルキル基は場合によりハロゲン、ヒドロキシ、アルキル、アルコキシ、ハロゲン置換アルキル、ハロゲン置換アルコキシ、アミノ、アルキルアミノまたはジ（アルキル）アミノから独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく、前記アリールまたはアラルキル基はハロゲン、ヒドロキシ、アルキル、アルコキシ、ハロゲン置換アルキル、ハロゲン置換アルコキシ、アミノ、アルキルアミノまたはジ（アルキル）アミノから独立して選択される１個以上の置換基で置換されており、
Ｒ4は、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキルおよびシクロアルキル−アルキルから成る群から選択され、ここで、前記アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキルまたはシクロアルキル−アルキル基は場合によりハロゲン、ヒドロキシ、アルキル、アルコキシ、ハロゲン置換アルキル、ハロゲン置換アルコキシ、アミノ、アルキルアミノまたはジ（アルキル）アミノから独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよいが、
但しＲ1が１個のハロゲンで置換されているアリールでありかつＲ4が１個のハロゲンで置換されているアリールの場合にはＲ2がモルホリニルではないことを条件とする］
で表される化合物またはこれの薬学的に受け入れられる塩。
【請求項２】
Ｒ1が置換アリールおよび置換アラルキルから成る群から選択され、ここで、前記アリールまたはアラルキルがハロゲン、ヒドロキシ、アルキル、アルコキシ、トリハロメチル、トリハロメトキシ、アミノ、アルキルアミノまたはジ（アルキル）アミノから独立して選択される１個以上の置換基で置換されており、
Ｒ2が置換アリールおよび置換アラルキルから成る群から選択され、ここで、前記アリールまたはアラルキルがハロゲン、ヒドロキシ、アルキル、アルコキシ、トリハロメチル、トリハロメトキシ、アミノ、アルキルアミノまたはジ（アルキル）アミノから独立して選択される１個以上の置換基で置換されており、
Ｒ4がアリール、アラルキルおよびヘテロアリールから成る群から選択され、ここで、前記アリール、アラルキルまたはヘテロアリール基が場合によりハロゲン、ヒドロキシ、アルキル、アルコキシ、トリハロメチル、トリハロメトキシ、アミノ、アルキルアミノまたはジ（アルキル）アミノから独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい、請求項１記載の化合物またはこれの薬学的に受け入れられる塩。
【請求項３】
Ｒ1が置換アリールであり、ここで、前記アリール基が場合によりハロゲン、アルキルおよびアルコキシから選択される１から２個の置換基で置換されていてもよく、
Ｒ2が置換アリールであり、ここで、前記アリール基がアルキルおよびアルコキシから選択される１から２個の置換基で置換されており、
Ｒ4がアリールおよび置換アリールから成る群から選択され、ここで、前記アリール上の置換基がハロゲン、アルキルおよびアルコキシから独立して選択される１から２個の置換基である、
請求項２記載の化合物またはこれの薬学的に受け入れられる塩。
【請求項４】
Ｒ1が２−メトキシフェニルであり、
Ｒ2が２−メトキシフェニルであり、
Ｒ4がフェニル、４−メトキシフェニル、２，６−ジフルオロフェニル、３，５−ジフルオロフェニルおよび２−クロロ−６−メチルフェニルから成る群から選択される、
請求項３記載の化合物またはこれの薬学的に受け入れられる塩。
【請求項５】
［２−（２−メトキシフェニル）−３−（２−メトキシフェニル）−２Ｈ−［１，２，４］−チアジアゾール−５−イリデン］−フェニルアミンまたはこれの薬学的に受け入れられる塩から成る群から選択される請求項４記載の化合物。
【請求項６】
式（ＩＩ）
【化２】
2005511605.tif 000002
［式中、
Ｒ1は、ヘテロアリール、ヘテロアリール−アルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、置換アリールおよび置換アラルキルから成る群から選択され、ここで、前記ヘテロアリール、ヘテロアリール−アルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル−アルキル、シクロアルキルまたはシクロアルキル−アルキル基は場合によりハロゲン、ヒドロキシ、アルキル、アルコキシ、ハロゲン置換アルキル、ハロゲン置換アルコキシ、アミノ、アルキルアミノまたはジ（アルキル）アミノから独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく、前記アリールまたはアラルキル基はハロゲン、ヒドロキシ、アルキル、アルコキシ、ハロゲン置換アルキル、ハロゲン置換アルコキシ、アミノ、アルキルアミノまたはジ（アルキル）アミノから独立して選択される１個以上の置換基で置換されており、
Ｒ2は、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−アルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル−アルキル、シクロアルキルおよびシクロアルキル−アルキルから成る群から選択され、ここで、前記アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−アルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル−アルキル、シクロアルキルまたはシクロアルキル−アルキル基は場合によりハロゲン、ヒドロキシ、アルキル、アルコキシ、ハロゲン置換アルキル、ハロゲン置換アルコキシ、アミノ、アルキルアミノまたはジ（アルキル）アミノから独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく、
Ｒ4は、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、置換アリールおよび置換アラルキルから成る群から選択され、ここで、前記ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキルまたはシクロアルキル−アルキル基は場合によりハロゲン、ヒドロキシ、アルキル、アルコキシ、ハロゲン置換アルキル、ハロゲン置換アルコキシ、アミノ、アルキルアミノまたはジ（アルキル）アミノから独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく、前記アリールまたはアラルキル基はハロゲン、ヒドロキシ、アルキル、アルコキシ、ハロゲン置換アルキル、ハロゲン置換アルコキシ、アミノ、アルキルアミノまたはジ（アルキル）アミノから独立して選択される１個以上の置換基で置換されているが、但しＲ1が１個のハロゲンで置換されているアリールでありかつＲ4が１個のハロゲンで置換されているアリールの場合にはＲ2がモルホリニルではないことを条件とし、更に、Ｒ1がメチルフェニルでありかつＲ4がメトキシフェニルの場合にはＲ2がアラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−アルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル−アルキルおよび置換アリールから成る群から選択され、ここで、前記アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキルまたはシクロアルキル基が場合によりハロゲン、ヒドロキシ、アルキル、アルコキシ、ハロゲン置換アルキル、ハロゲン置換アルコキシ、アミノ、アルキルアミノまたはジ（アルキル）アミノから独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく、前記アリール基がハロゲン、ヒドロキシ、アルキル、アルコキシ、ハロゲン置換アルキル、ハロゲン置換アルコキシ、アミノ、アルキルアミノまたはジ（アルキル）アミノから独立して選択される１個以上の置換基で置換されていることも条件とする］
で表される化合物またはこれの薬学的に受け入れられる塩。
【請求項７】
Ｒ1が置換アリールおよび置換アラルキルから成る群から選択され、ここで、前記アリールまたはアラルキル基がハロゲン、ヒドロキシ、アルキル、アルコキシ、ハロゲン置換アルキル、ハロゲン置換アルコキシ、アミノ、アルキルアミノまたはジ（アルキル）アミノから独立して選択される１個以上の置換基で置換されており、
Ｒ2がアリールおよびアラルキルから成る群から選択され、ここで、前記アリールまたは
アラルキルが場合によりハロゲン、ヒドロキシ、アルキル、アルコキシ、ハロゲン置換アルキル、ハロゲン置換アルコキシ、アミノ、アルキルアミノまたはジ（アルキル）アミノから独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく、
Ｒ4が置換アリールおよび置換アラルキルから成る群から選択され、ここで、前記アリールまたはアラルキル基がハロゲン、ヒドロキシ、アルキル、アルコキシ、ハロゲン置換アルキル、ハロゲン置換アルコキシ、アミノ、アルキルアミノまたはジ（アルキル）アミノから独立して選択される１個以上の置換基で置換されているが、
但しＲ1がメチルフェニルでありかつＲ4がメトキシフェニルの場合にはＲ2がアラルキ
ルおよび置換アリールから成る群から選択され、ここで、前記アラルキル基が場合によりハロゲン、ヒドロキシ、アルキル、アルコキシ、ハロゲン置換アルキル、ハロゲン置換アルコキシ、アミノ、アルキルアミノまたはジ（アルキル）アミノから独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく、前記アリール基がハロゲン、ヒドロキシ、アルキル、アルコキシ、ハロゲン置換アルキル、ハロゲン置換アルコキシ、アミノ、アルキルアミノまたはジ（アルキル）アミノから独立して選択される１個以上の置換基で置換されていることを条件とする、
請求項６記載の化合物またはこれの薬学的に受け入れられる塩。
【請求項８】
請求項１記載の化合物と薬学的に受け入れられる担体を含んで成る薬剤組成物。
【請求項９】
薬剤組成物の製造方法であって、請求項１記載の化合物と薬学的に受け入れられる担体を混合することを含んで成る方法。
【請求項１０】
請求項１記載の化合物と薬学的に受け入れられる担体を混合することで作られた薬剤組成物。
【請求項１１】
請求項６記載の化合物と薬学的に受け入れられる担体を含んで成る薬剤組成物。
【請求項１２】
薬剤組成物の製造方法であって、請求項６記載の化合物と薬学的に受け入れられる担体を混合することを含んで成る方法。
【請求項１３】
請求項６記載の化合物と薬学的に受け入れられる担体を混合することで作られた薬剤組成物。
【請求項１４】
有効成分として、式（ＩＩ）
【化３】
2005511605.tif 000003
［式中、
Ｒ1は、アルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−アルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル−アルキル、シクロアルキルおよびシクロアルキル−アルキルから成る群から選択され、ここで、前記アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−アルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル−アルキル、シクロアルキルまたはシクロアルキル−アルキル基は場合によりハロゲン、ヒドロキシ、アルキル、アルコキシ、ハロゲン置換アルキル、ハロゲン置換アルコキシ、アミノ、アルキルアミノまたはジ（アルキル）アミノから独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく、
Ｒ2は、アルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキルおよびシクロアルキル−アルキルから成る群から選択され、ここで、前記アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキルまたはシクロアルキル基は場合によりハロゲン、ヒドロキシ、アルキル、アルコキシ、ハロゲン置換アルキル、ハロゲン置換アルコキシ、アミノ、アルキルアミノまたはジ（アルキル）アミノから独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく、
Ｒ4は、水素、アルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキルおよびシクロアルキル−アルキルから成る群から選択され、ここで、前記アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキルまたはシクロアルキル基は場合によりハロゲン、ヒドロキシ、アルキル、アルコキシ、ハロゲン置換アルキル、ハロゲン置換アルコキシ、アミノ、アルキルアミノまたはジ（アルキル）アミノから独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい］
で表される化合物またはこれの薬学的に受け入れられる塩を含んで成るメラノコルチン受容体が介在する障害を治療ための製薬学的製剤。
【請求項１５】
Ｒ1が置換アリールおよび置換アラルキルから成る群から選択され、ここで、前記アリールまたはアラルキルがハロゲン、ヒドロキシ、アルキル、アルコキシ、トリハロメチル、トリハロメトキシ、アミノ、アルキルアミノまたはジ（アルキル）アミノから独立して選択される１個以上の置換基で置換されており、
Ｒ2が置換アリールおよび置換アラルキルから成る群から選択され、ここで、前記アリールまたはアラルキルがハロゲン、ヒドロキシ、アルキル、アルコキシ、トリハロメチル、トリハロメトキシ、アミノ、アルキルアミノまたはジ（アルキル）アミノから独立して選択される１個以上の置換基で置換されており、
Ｒ4がアリール、アラルキルおよびヘテロアリールから成る群から選択され、ここで、前記アリール、アラルキルまたはヘテロアリール基が場合によりハロゲン、ヒドロキシ、アルキル、アルコキシ、トリハロメチル、トリハロメトキシ、アミノ、アルキルアミノまたはジ（アルキル）アミノから独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい、
請求項１４記載の製剤。
【請求項１６】
Ｒ1が置換アリールであり、ここで、前記アリール基が場合によりハロゲン、アルキルおよびアルコキシから選択される１個の置換基で置換されていてもよく、
Ｒ2が置換アリールであり、ここで、前記アリール基がアルキルおよびアルコキシから選択される１個の置換基で置換されており、
Ｒ4がアリールおよび置換アリールから成る群から選択され、ここで、前記アリール上の置換基がハロゲン、アルキルおよびアルコキシから独立して選択される１から２個の置換基である、請求項１５記載の製剤。
【請求項１７】
Ｒ1が２−メトキシフェニルであり、
Ｒ2が２−メトキシフェニルであり、
Ｒ4がフェニル、２，６−ジフルオロフェニル、３，５−ジフルオロフェニルおよび２−クロロ−６−メチルフェニルから成る群から選択される、請求項１６記載の製剤。
【請求項１８】
前記式（ＩＩ）で表される化合物を［２−（２−メトキシフェニル）−３−（２−メトキシフェニル）−２Ｈ−［１，２，４］−チアジアゾール−５−イリデン］−フェニルアミンまたはこれの薬学的に受け入れられる塩から成る群から選択する請求項１７記載の製剤。
【請求項１９】
メラノコルチン受容体が介在する前記障害が代謝障害、ＣＮＳ障害および皮膚科学的障害から成る群から選択される請求項１４記載の製剤。
【請求項２０】
メラノコルチン受容体が介在する前記障害が肥満症、減退した経口グルコース耐性、高くなった血液グルコース濃度、ＩＩ型糖尿病、Ｘ症候群、糖尿病性網膜症、急性神経変性障害、慢性神経変性障害、プレキソパシー、男性の勃起機能不全、ドライアイ、アクネ、乾燥皮膚、老化した皮膚、脂漏性皮膚炎、しゅさ、過剰な耳垢、マイボーム腺障害、偽性毛包炎、酵母菌感染、ふけ、ヒラデニチス・スプラチバ、眼のしゅさおよびエクリン腺障害から成る群から選択される請求項１４記載の製剤。
【請求項２１】
メラノコルチン受容体が介在する前記障害が肥満症、減退した経口グルコース耐性、高くなった血液グルコース濃度、ＩＩ型糖尿病およびＸ症候群から成る群から選択される請求項２０記載の製剤。
【請求項２２】
メラノコルチン受容体が介在する前記障害がアクネ、乾燥皮膚および脂漏性皮膚炎から成る群から選択される請求項２０記載の製剤。
【請求項２３】
前記メラノコルチン受容体がメラノコルチン−３受容体、メラノコルチン−４受容体およびメラノコルチン−５受容体から成る群から選択される請求項１４記載の製剤。