Podtech/llm-jp-corpus-v4-ja_patent huggingface dataset:
【手続補正書】
【提出日】平成18年10月4日(2006.10.4)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
アルコールを含まない発泡性の医薬用または美容用担体であって、
(a)発泡性組成物であって、
約２〜７５％重量の液状の不揮発性疎水性溶媒と、
約８０〜９８重量％の水と、
約０．１〜５重量％のフォーム補助剤であって、脂肪アルコール、脂肪酸、ヒドロキシル置換脂肪アルコール、ヒドロキシル置換脂肪酸、並びに炭素原子鎖に少なくとも１つの二重結合を含む脂肪酸及び脂肪アルコールで成る群から選択されるフォーム補助剤と、
約０．１〜５重量％の界面活性剤と、
約０．１〜５重量％の水ゲル化剤と、
を含んで成る発泡性組成物と、
(b)放出時に局所投与または粘膜投与に適した分解性フォーム物質を提供する容器内の液化または圧縮ガス発泡剤と、
を含んでいることを特徴とする担体。
【請求項２】
疎水性溶媒は、約５〜１０重量％、約１０〜２０重量％、あるいは約２０〜７５重量％含まれていることを特徴とする請求項１記載の担体。
【請求項３】
疎水性溶媒は鉱物油と皮膚軟化油（剤）を重量にて２：８から８：２の割合で含んだ混合物であることを特徴とする請求項１または２に記載の担体。
【請求項４】
少なくとも２重量％の発泡性組成物はシリコンオイルであることを特徴とする請求項１から３のいずれかに記載の担体。
【請求項５】
界面活性剤は、非イオン性界面活性剤、カチオン性界面活性剤、両性及び双性イオン性界面活性剤で成る群から選択されることを特徴とする請求項１から４のいずれかに記載の担体。
【請求項６】
界面活性剤は非イオン性界面活性剤とアニオン性界面活性剤を２０：１から１：１の割合で含んだ混合物、あるいは１００：１から６：１の割合で含んだ混合物であることを特徴とする請求項１から５のいずれかに記載の担体。
【請求項７】
界面活性剤は本質的に１以上の非イオン性界面活性剤で成ることを特徴とする請求項１から６のいずれかに記載の担体。
【請求項８】
界面活性剤は９を超えるＨＬＢ値を有していることを特徴とする請求項１から７のいずれかに記載の担体。
【請求項９】
界面活性剤はショ糖エステルを含んでいることを特徴とする請求項１から８のいずれかに記載の担体。
【請求項１０】
疎水性溶媒は、植物油、海産物油、鉱物油、皮膚軟化油、シリコンオイル、植物由来治療油並びにそれらの混合物で成る群から選択されることを特徴とする請求項１から９のいずれかに記載の担体。
【請求項１１】
フォーム補助剤、界面活性剤及び水ゲル化剤の合計量は約８％（ｗ/ｗ）未満あるいは約５％（ｗ/ｗ）未満であることを特徴とする請求項１から１０のいずれかに記載の担体。
【請求項１２】
医薬または化粧品組成物であって、請求項１から１１のいずれかに記載の担体と、治療効果量の界面活性剤とを含んでいることを特徴とする組成物。
【請求項１３】
界面活性剤は薬剤または美容効果剤であることを特徴とする請求項１２記載の組成物。
【請求項１４】
抗酸化剤、湿潤剤、風味剤、着色剤及び芳香剤で成る群から選択される補助剤をさらに含んでいることを特徴とする請求項１２または１３に記載の組成物。
【請求項１５】
効果濃度の浸透促進剤をさらに含んでいることを特徴とする請求項１２から１４のいずれかに記載の組成物。
【請求項１６】
活性剤は細菌性、真菌性、ウィルス性、寄生虫性、炎症性、自己免疫性、アレルギー性、ホルモン性、悪性疾患及びそれらの組み合わせを病因とする疾病の治療のために選択され、表在性症状の治療のために選択され、皮膚疾患、粘膜疾患、膣疾患及び直腸疾患の治療のために選択され、皮膚病、皮膚炎、細菌感染、真菌感染、寄生虫感染、ウィルス感染、毛嚢及び脂腺障害、挫創、酒さ、落屑性丘疹疾患、良性腫瘍、悪性腫瘍、日光過敏症、水疱性疾患、色素沈着、角化、圧迫痛、発汗障害、炎症、乾皮症、魚鱗癬、アレルギー、火傷、傷、切傷及び活性剤の経皮投与に反応する非皮膚障害で成る群から選択される疾患の治療のために選択され、抗菌性、抗真菌性または抗ウィルス性であり、殺虫剤または除虫剤であり、抗炎症剤または抗アレルギー剤であり、抗癌剤、光線力学治療剤、局所麻酔剤または非ステロイド性抗炎症薬（ＮＳＡＩＤ）であり、経皮投与が意図されており、レチノイド、防皺剤あるいは皮膚漂白剤であり、硫黄含有アミノ酸、チオール化合物、アルファヒドロキシ酸、乳酸及びその誘導体並びに塩、グリコール酸及びその誘導体並びに塩、ベータヒドロキシ酸、サルチル酸及びサルチル酸塩並びに誘導体、フィチン酸、リポ酸、リゾホスファチン酸、皮膚剥離剤、フェノール、レソルシノール、ビタミンＢ３化合物、ニアシンアミド、ニコチン酸及びニコチン酸塩並びにエステル、ニコチン酸トコフェニル、ニコチニルアミノ酸、カルボキシル酸のニコチニルアルコールエステル、ニコチン酸Ｎ−オキシド及びニアシンアミドＮ−オキシド、レチノイド、レチノール、レチナール、レチノン酸、酢酸レチニル、パルミチル酸レチニル、アスコルビン酸レチニル、カフェイン、テオフィリン、ペントキシフィリン、ジヒドロオキシアセトンコウジ酸、アルブチン、ニコチン酸及びその前駆物質、塩並びに誘導体、アルブチン、アスコルビン酸及びその塩並びに誘導体で成る群から選択され、薬草抽出物、ラジカルスカベンジャー、日焼剤、抗挫創剤、形成剤、毛髪成長調整剤、毛髪成長促進剤、毛髪成長抑制剤、日光遮蔽剤、無機性日光遮蔽剤、皮膚漂白剤及び日光遮蔽剤の組み合わせ、または皮膚漂白剤及び無機性日光遮蔽剤であることを特徴とする請求項１２から１５のいずれかに記載の組成物。
【請求項１７】
酸化剤、ヨウ素及びヨウ素化合物、クロロヘキシジン、漂白剤並びに界面活性剤で成る群から選択される汚染除去剤をさらに含んでいることを特徴とする請求項１２から１６のいずれかに記載の組成物。
【請求項１８】
ヒトあるいは動物の治療で使用する請求項１２から１７のいずれかに記載の組成物。
【請求項１９】
請求項１２から１８のいずれかに記載の組成物の使用であって、細菌性、真菌性、ウィルス性、寄生虫性、炎症性、自己免疫性、アレルギー性、ホルモン性、悪性疾患及びそれらの組み合わせを病因とする疾病の治療のため、あるいは、皮膚病、皮膚炎、細菌感染、真菌感染、寄生虫感染、ウィルス感染、毛嚢及び脂腺障害、落屑性丘疹疾患、良性腫瘍、悪性腫瘍、日光過敏症、水疱性疾患、色素沈着、角化、圧迫痛、発汗障害、炎症、乾皮症、魚鱗癬、アレルギー、火傷、傷、切傷及び活性剤の経皮投与に反応する非皮膚障害の治療のための使用。
【請求項２０】
請求項１２から１８のいずれかに記載の組成物を局所的に投与する処置を含む非治療的美容処置法。
【手続補正書】
【提出日】平成18年10月18日(2006.10.18)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０００５
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０００５】
膠原血管病、例えば強皮症に関連する原発性肺高血圧症および肺高血圧症は、処置が難しいことがよく知られている。長期的抗凝固療法、カルシウムチャネルブロッカー法、静脈内注射法、およびプロスタサイクリンまたはその誘導体の吸入法は、すべて有効であるがその効果は非常に限定されている。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００２１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００２１】
本発明は、（ａ）Ｎ−｛５−［４−（４−メチル−ピペラジノ−メチル）−ベンゾイルアミド］−２−メチルフェニル｝−４−（３−ピリジル）−２−ピリミジン−アミン（以後化合物Ｉと呼ぶ）、および（ｂ）肺高血圧症の処置に用いられる化合物、例えばカルシウムチャネル・アンタゴニスト、例えばニフェジピン、例えば、１２０〜２４０ｍｇ／日、またはジルチアゼム、例えば、５４０〜９００ｍｇ／日、プロスタサイクリン、アデノシン、吸入用一酸化窒素、抗凝固剤、例えば、ワーファリン、ジゴキシン、エンドセリン受容体ブロッカー、例えば、ボセンタン、ホスホジエステラーゼ・インヒビター、例えば、バイアグラ、ノルエピネフリン、アンギオテンシン変換酵素インヒビター、例えば、エナラプリルまたは利尿剤から選択される少なくとも１つの化合物、を含む組合せを動物に投与することを含む、肺高血圧症に罹患している温血動物、特にヒトを処置する方法；特に、肺高血圧症の処置を目的とした、同時に、別々にまたは連続使用のための、上記の（ａ）および（ｂ）、および所望により少なくとも１つの薬学的に許容可能な担体を含む組合せ；上記組合せを含む医薬組成物；肺高血圧症、例えば、原発性肺高血圧症および続発性肺高血圧症の進行の遅延または処置を目的とした薬剤を製造するための上記組合せの使用；そして、上記組合せを含む市販用パッケージまたは製品に関する。
【手続補正書】
【提出日】平成18年10月13日(2006.10.13)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
雄性対象における性的遂行能力の治療に役立つ薬剤の効率を向上させるための水性アルコール性ゲルであって、
前記ゲルは、テストステロン合成経路中のステロイド、１種以上のＣ１〜Ｃ４アルコール、透過促進剤、増粘剤および水を含有し、
前記薬剤が、Ｖ型ホスホジエステラーゼ阻害薬であることを特徴とする水性アルコール性ゲル。
【請求項２】
重量基準で、
（ａ）テストステロン０．１％から１０％、
（ｂ）ミリスチン酸イソプロピル０．１％から５％、
（ｃ）ポリアクリル酸０．１％から５％、および
（ｄ）エタノール３０％から約９８％
を含有する請求項１記載の水性アルコール性ゲル。
【請求項３】
前記薬剤が、クエン酸シルデナフィル、その塩またはその鏡像異性体であることを特徴とする請求項１または２記載の水性アルコール性ゲル。
【請求項４】
雄性対象における性的遂行能力の治療薬であって、
請求項１〜３のいずれかに記載の水性アルコール性ゲルと、Ｖ型ホスホジエステラーゼ阻害薬との組み合わせを含み、
前記水性アルコール性ゲルが、前記対象の皮膚に投与される治療薬。
【請求項５】
前記水性アルコール性ゲルと、前記Ｖ型ホスホジエステラーゼ阻害薬を含む薬剤とを含むキットとして提供される請求項４記載の治療薬。
【請求項６】
前記Ｖ型ホスホジエステラーゼ阻害薬が、クエン酸シルデナフィル、その塩またはその鏡像異性体であることを特徴とする請求項４または５記載の治療薬。
【手続補正書】
【提出日】平成18年10月4日(2006.10.4)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
モルヒネからコデインを製造する方法であって、
ａ）炭化水素溶媒の存在下、約９０ないし１１０℃の温度で、炭化水素溶媒の約５０％またはそれ以上が反応混合物に復帰してコデインメチルエーテルの生成を実質的に回避するような還流条件下に、モルヒネをメチル化剤と反応させ；そして
ｂ）反応混合物からコデインを回収する、
各工程を含む方法。
【請求項２】
該メチル化剤が、塩化トリメチルフェニルアンモニウム、トリメチルフェニルアンモニウムエトキシド、ジアゾメタンおよび硫酸ジメチルからなる群から選択される、請求項１に記載の方法。
【請求項３】
該炭化水素溶媒が、トルエンおよびキシレンからなる群から選択される、請求項１に記載の方法。
【請求項４】
該還流条件が、該炭化水素溶媒の反応混合物への適切な復帰を確保するために、オーバーヘッドコンデンサー中に２理論段数を提供することを含む、請求項１に記載の方法。
【請求項５】
該メチル化剤がトリメチルフェニルアンモニウムエトキシドである、請求項２に記載の方法。
【請求項６】
該炭化水素溶媒がトルエンである、請求項３に記載の方法。
【請求項７】
モルヒネからコデインを製造する方法であって、
ａ）炭化水素溶媒中、約９０ないし１１０℃の温度で、炭化水素溶媒の約５０％またはそれ以上が反応混合物に復帰してコデインメチルエーテルの生成を実質的に回避するような還流条件下に、モルヒネをエタノール中のメチル化剤と反応させ；
ｂ）反応混合物を約５０°ないし８５℃に冷まし、水を添加して反応を停止させ；
ｃ）反応混合物のｐＨを約１１−１２に上げ；そして
ｄ）コデインおよびジメチルアニリンを含有する炭化水素溶媒相を、未反応のモルヒネを含有する水相から分離し；さらに
ｅ）希釈無機酸または有機酸を添加してｐＨを約４.０ないし６.０の範囲内に調整し、そして炭化水素溶媒の容積の約６ないし７倍の容積の水を添加して、炭化水素溶媒相中のジメチルアニリンとコデインの分離を生起させる、
の各工程を含む方法。
【請求項８】
該メチル化剤が、塩化トリメチルフェニルアンモニウム、トリメチルフェニルアンモニウムエトキシド、ジアゾメタンおよび硫酸ジメチルからなる群から選択される、請求項７に記載の方法。
【請求項９】
該炭化水素溶媒が、トルエンおよびキシレンからなる群から選択される、請求項７に記載の方法。
【請求項１０】
該還流条件が、該炭化水素溶媒の反応混合物への適切な復帰を確保するために、オーバーヘッドコンデンサー中に２理論段数を提供することを含む、請求項７に記載の方法。
【請求項１１】
該メチル化剤がトリメチルフェニルアンモニウムエトキシドである、請求項８に記載の方法。
【請求項１２】
該炭化水素溶媒がトルエンである、請求項９に記載の方法。
【請求項１３】
該希釈無機酸または有機酸が、酢酸、硫酸および塩酸からなる群から選択される、請求項７に記載の方法。
【請求項１４】
炭化水素溶媒の存在下、約９０ないし１１０℃の温度で、モルヒネをメチル化剤と反応させることによりモルヒネからコデインを製造する方法における改良であって、該反応を炭化水素溶媒の約５０％またはそれ以上が反応混合物に復帰するような還流条件下で実施し、コデインメチルエーテルの生成を実質的に回避することを含む、改良。
【請求項１５】
該メチル化剤が、塩化トリメチルフェニルアンモニウム、トリメチルフェニルアンモニウムエトキシド、ジアゾメタンおよび硫酸ジメチルからなる群から選択される、請求項１４に記載の方法。
【請求項１６】
該炭化水素溶媒が、トルエンおよびキシレンからなる群から選択される、請求項１４に記載の方法。
【請求項１７】
炭化水素溶媒の存在下、約９０ないし１１０℃の温度でモルヒネをメチル化剤と反応させ、反応混合物を約５０°ないし８５℃に冷まし、水を添加して反応を停止させ、反応混合物のｐＨを約１１−１２に上げ、生じる炭化水素溶媒相を水相から分離することによりモルヒネからコデインを製造する方法における改良であって、希釈無機酸または有機酸を添加してｐＨを約４.０ないし６.０に調整し、そして炭化水素溶媒の容積の約６ないし７倍の容積の水を添加して、該炭化水素溶媒相中のジメチルアニリンとコデインの分離を生起させることを含む、改良。
【請求項１８】
該メチル化剤が、塩化トリメチルフェニルアンモニウム、トリメチルフェニルアンモニウムエトキシド、ジアゾメタンおよび硫酸ジメチルからなる群から選択される、請求項１７に記載の方法。
【請求項１９】
該炭化水素溶媒が、トルエンおよびキシレンからなる群から選択される、請求項１７に記載の方法。
【請求項２０】
該希釈無機酸または有機酸が、酢酸、硫酸および塩酸からなる群から選択される、請求項１７に記載の方法。
【手続補正書】
【提出日】平成18年10月13日(2006.10.13)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式１
【化１】
2006505567.tif 000001
の５−メトキシ−２［［（４−メトキシ−３,５−ジメチル−２−ピリジニル）−メチル］−チオ］−１Ｈ−ベンゾイミダゾールを（４−メトキシ−３,５−ジメチル−２−ピリジニル）メチルアルコールから製造する方法であって、この方法が、プロセスの間で生成する中間体を分離することなく主たる１つの溶媒系中で連続した順序で実施される以下の段階：
段階１：  式Ｉａ
【化２】
2006505567.tif 000002
の（４−メトキシ−３,５−ジメチル−２−ピリジニル）メチルアルコール（ピルメチルアルコール）を、クロロ−脱ヒドロキシル化剤と反応させて、式Ｉｂ
【化３】
2006505567.tif 000003
の（４−メトキシ−３,５−ジメチル−２−ピリジニル）メチルクロライド（ピルメチルクロライド）を製造する段階、
段階２：
上記の段階１で製造された式Ｉｂの（４−メトキシ−３,５−ジメチル−２−ピリジニル）メチルクロライドを、塩基の存在下で式Ｉｃ
【化４】
2006505567.tif 000004
の２−メルカプト−５−メトキシベンゾイミダゾール（メトメルカゾール）と反応させて、式１の５−メトキシ−２［［（４−メトキシ−３,５−ジメチル−２−ピリジニル）−メチル］−チオ］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール（ピルメタゾール）を製造する段階
を包含し、全体の反応系列に対して共通な溶媒系が水不混和性有機溶媒からなり、この溶媒１ｍｌあたり０.３〜５.５ｍｇの規定された量の水が添加されることを特徴とする上記方法。
【請求項２】
水不混和性有機溶媒がトルエンである請求項１に記載の方法。
【請求項３】
水不混和性有機溶媒が酢酸エチルである請求項１に記載の方法。
【請求項４】
段階１の反応の開始時から規定量の水が存在することを特徴とする請求項１〜３のいずれか１項に記載の方法。
【請求項５】
段階１の反応でクロロ−脱ヒドロキシル化剤を装入する際に規定量の水が添加されることを特徴とする請求項１〜３のいずれか１項に記載の方法。
【請求項６】
段階１の反応でクロロ−脱ヒドロキシル化剤を装入した後に規定量の水が添加されることを特徴とする請求項１〜３のいずれか１項に記載の方法。
【請求項７】
規定量の水が、水不混和性有機溶媒１ｍｌあたり０.３〜５.０ｍｇであることを特徴とする請求項１に記載の方法。
【請求項８】
規定量の水が、水不混和性有機溶媒１ｍｌあたり０.４〜２.４ｍｇであることを特徴とする請求項１に記載の方法。
【請求項９】
規定量の水が、水不混和性有機溶媒１ｍｌあたり１.０〜２.４ｍｇであることを特徴とする請求項１に記載の方法。
【請求項１０】
段階１の反応が−５℃〜＋４５℃で実施されることを特徴とする請求項１〜９のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１１】
温度が−５℃〜＋３５℃であることを特徴とする請求項１〜９のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１２】
温度が＋１０℃〜＋３５℃であることを特徴とする請求項１〜９のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１３】
温度が＋２５℃〜＋３５℃であることを特徴とする請求項１〜９のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１４】
クロロ−脱ヒドロキシル化剤がチオニルクロライドであることを特徴とする請求項１〜１３のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１５】
請求項１〜１４のいずれか１項により製造される５−メトキシ−２［［（４−メトキシ−３,５−ジメチル−２−ピリジニル）メチル］チオ］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール（ピルメタゾール）。
【請求項１６】
反応開始後段階1の間に、規定量の水が水不混和性有機溶媒に添加されることを特徴とする請求項１に記載の方法。
【請求項１７】
段階２の反応が＋３０℃〜＋６０℃の範囲で実施されることを特徴とする請求項１に記載の方法。
【請求項１８】
請求項１に記載の方法により製造される化合物を投与することからなる胃酸の分泌を抑える方法。
【手続補正書】
【提出日】平成18年9月27日(2006.9.27)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
有効量の生物学的に活性な不安定な薬剤を中に組み込んだ生体適合性ポリマーを含有してなる持続放出組成物（ここで、該不安定な薬剤が少なくとも約２週間の期間放出される）、およびコルチコステロイドを含んでなる医薬組成物。
【請求項２】
コルチコステロイドが、持続放出組成物に同時に組み込まれている、請求項１記載の医薬組成物。
【請求項３】
コルチコステロイドが、第２の生体適合性ポリマーに別個に組み込まれている、請求項１記載の医薬組成物。
【請求項４】
第２の生体適合性ポリマーが、持続放出組成物の生体適合性ポリマーと同じである、請求項３記載の医薬組成物。
【請求項５】
第２の生体適合性ポリマーが、持続放出組成物の生体適合性ポリマーとは異なる、請求項３記載の医薬組成物。
【請求項６】
コルチコステロイドが、持続放出組成物に内包されていないが持続放出組成物と混ざり合っている、請求項１記載の医薬組成物。
【請求項７】
コルチコステロイドが２１−アセトキシプレグネノロン、アルクロメタゾン、アルゲストン、アムシノニド、ベクロメタゾン、ベタメタゾン、ブデソニド、クロロプレドニゾン、クロベタゾール、クロベタゾン、クロコルトロン、クロプレドノール、コルチコステロン、コルチゾン、コルチバゾール、デフラザコート、デソニド、デソキシメタゾン、デキサメタゾン、ジスフロラゾン、ジフルコルトロン、ジフルプレドナート、エノクソロン、フルアザコート、フルクロロニド、フルメタゾン、フルニソリド、フルシノロンアセトニド、フルオシノニド、フルオコルチンブチル、フルコルトロン、フルオロメトロン、酢酸フルペロロン、フルプレドニデンアセテート、フルプレドニソロン、フルランドレノリド、プロピオン酸フルチカゾン、ホルモコルタール、ハルシノニド、ハロベタゾールプロピオン酸塩、ハロメタソン、酢酸ハロプレドン、ヒドロコルタメート、ヒドロコルチゾン、ロテプレドノールエタボネート、マジプレドン、メドリゾン、メプレドニゾン、メチルプレドニゾロン、モメタゾンフロエート、パラメタゾン、プレドニカルベート、プレドニゾロン、プレドニゾロン２５−ジエチルアミノアセテート、リン酸プレドニゾロンナトリウム、プレドニゾン、プレドニバル、プレドニリデン、リメキゾロン、チクソコルトール、トリアムシノロンアセトニド、トリアムシノロンアセトニド２１―酸メチルエステル、トリアムシノロンベネトニド、トリアムシノロンヘキサアセトニド、トリアムシノロンジアセテート、薬学的に許容され得るこれらの混合物、およびこれらの塩から選択される、請求項１記載の医薬組成物。
【請求項８】
コルチコステロイドが、トリアムシノロンアセトニド、トリアムシノロンアセトニド２１―酸メチルエステル、トリアムシノロンベネトニド、トリアムシノロンヘキサアセトニド、トリアムシノロンジアセテート、薬学的に許容され得るこれらの混合物から選択される、請求項７記載の医薬組成物。
【請求項９】
持続放出組成物が、約２週間以上の期間にわたる不安定な薬剤の目標放出期間を有する、請求項１記載の医薬組成物。
【請求項１０】
目標放出期間が約３週間以上である、請求項９記載の医薬組成物。
【請求項１１】
生体適合性ポリマーが、ポリ（ラクチド）、ポリ（グリコリド）、ポリ（ラクチド−コ−グリコリド）、ポリ（乳酸）、ポリ（グリコール酸）、ポリカーボネート、ポリエステルアミド、ポリ酸無水物、ポリ（アミノ酸）、ポリオルトエステル、ポリ（ジオキサノン）、ポリ（アルキレンアルキレート）、ポリエチレングリコールとポリオルトエステルのコポリマー、ポリウレタン、そのブレンドおよびそのコポリマーから選択される、請求項１記載の医薬組成物。
【請求項１２】
生体適合性ポリマーがポリ（ラクチド−コ−グリコリド）である、請求項１１記載の医薬組成物。
【請求項１３】
持続放出組成物がマイクロ粒子の形態である、請求項１記載の医薬組成物。
【請求項１４】
生物学的に活性な不安定な薬剤がペプチドである、請求項１記載の医薬組成物。
【請求項１５】
ペプチドがエキセンディン-4である、請求項１４記載の医薬組成物。
【請求項１６】
生物学的に活性な不安定な薬剤がタンパク質である、請求項１記載の医薬組成物。
【請求項１７】
タンパク質が、免疫グロブリン、抗体、サイトカイン、インターロイキン、インターフェロン、エリスロポエチン、ヌクレアーゼ、腫瘍壊死因子、コロニー刺激因子、インスリン、酵素、腫瘍サプレッサー、血液タンパク質、ホルモン、ワクチン、抗原、血液凝固因子、および成長因子から選択される、請求項１６記載の医薬組成物。
【請求項１８】
タンパク質がエリスロポエチンである、請求項１６記載の医薬組成物。
【請求項１９】
タンパク質が卵胞刺激ホルモンである、請求項１６記載の医薬組成物。
【請求項２０】
タンパク質がインスリンである、請求項１６記載の医薬組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００４０
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００４０】
２１−アセトキシプレグネノロン、アルクロメタゾン、アルゲストン、アムシノニド、ベクロメタゾン、ベタメタゾン、ブデソニド、クロロプレドニゾン、クロベタゾール、クロベタゾン、クロコルトロン、クロプレドノール（Ｃｌｏｐｒｅｄｎｏｌ）、コルチコステロン、コルチゾン、コルチバゾール、デフラザコート、デソニド、デソキシメタゾン、デキサメタゾン、ジスフロラゾン、ジフルコルトロン、ジフルプレドナート、エノクソロン、フルアザコート（Ｆｌｕａｚａｃｏｒｔ）、フルクロロニド（Ｆｌｕｃｌｏｒｏｎｉｄｅ）、フルメタゾン、フルニソリド、フルシノロンアセトニド（Ｆｌｕｃｉｎｏｌｏｎｅ  Ａｃｅｔｏｎｉｄｅ）、フルオシノニド、フルオコルチンブチル（Ｆｌｕｏｃｏｒｔｉｎ  Ｂｕｔｙｌ）、フルコルトロン、フルオロメトロン、酢酸フルペロロン、フルプレドニデンアセテート（Ｆｌｕｐｒｅｄｎｉｄｅｎｅ  Ａｃｅｔａｔｅ）、フルプレドニソロン、フルランドレノリド、プロピオン酸フルチカゾン、ホルモコルタール（Ｆｏｒｍｏｃｏｒｔａｌ）、ハルシノニド、ハロベタゾールプロピオン酸塩、ハロメタソン（Ｈａｌｏｍｅｔａｓｏｎｅ）、酢酸ハロプレドン、ヒドロコルタメート、ヒドロコルチゾン、ロテプレドノールエタボネート、マジプレドン（Ｍａｚｉｐｒｅｄｏｎｅ）、メドリゾン、メプレドニゾン、メチルプレドニゾロン、モメタゾンフロエート、パラメタゾン、プレドニカルベート（Ｐｒｅｄｎｉｃａｒｂａｔｅ）、プレドニゾロン、プレドニゾロン２５−ジエチルアミノアセテート、リン酸プレドニゾロンナトリウム、プレドニゾン、プレドニバル（Ｐｒｅｄｎｉｖａｌ）、プレドニリデン、リメキゾロン（Ｒｉｍｅｘｏｌｏｎｅ）、チクソコルトール（Ｔｉｘｏｃｏｒｔｏｌ）、トリアムシノロン（あらゆる形態）、例えば、トリアムシノロンアセトニド、トリアムシノロンアセトニド２１―酸（―ｏｉｃ  ａｃｉｄ）メチルエステル、トリアムシノロンベネトニド（Ｂｅｎｅｔｏｎｉｄｅ）、トリアムシノロンヘキサアセトニド、トリアムシノロンジアセテート、薬学的に許容され得るこれらの混合物、これらの塩、任意の他のこれらの誘導体や類似体。
【手続補正書】
【提出日】平成18年6月12日(2006.6.12)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
（ａ）約４０ｐｐｍ〜約１９０ｐｐｍの濃度を有する次亜塩素酸（ＨＯＣｌ）の酸性溶液（該溶液はＯＣｌ−を含有し、ここで、ＯＣｌ−およびＨＯＣｌの合計に対するＯＣｌ−のモル比率は、２０℃で約０．２６％までである）；
（ｂ）約４ｇ／Ｌ〜約１０ｇ／Ｌである、リチウム、ナトリウム、カリウム、マグネシウム、亜鉛、セシウム、ルビジウム、およびバリウムからなる群から選ばれるクロリド含有の塩（該溶液は、ｐＨが約２〜約５の範囲を有する）；および、
（ｃ）溶液と接触する表面（該表面は、酸化剤と反応する傾向がない）を有する容器中に保存することによって安定化され、室温で少なくとも３ヶ月間の安定性を示し、そして該溶液に曝露後に微生物の活性の５ｌｏｇまでの低下を保つのに少なくとも十分な次亜塩素酸濃度を有する、該溶液；
を含有する、安定化された水性の生理学的にバランスのとれたイオン化された溶液。
【請求項２】
更に、室温での最初の酸化還元電位（ＯＲＰ）が約＋６００ｍＶ〜約１２００ｍＶの範囲であって、そして室温で３ヵ月後でのＯＲＰが最初のＯＲＰの約９０〜９７．５％もの範囲であることを特徴とする、請求項１記載の溶液。
【請求項３】
ｐＨが約２．４〜約５．０の範囲である、請求項１記載の溶液。
【請求項４】
クロリド含有の塩は単一の塩である、請求項１記載の溶液。
【請求項５】
溶液の次亜塩素酸濃度は、ヨウ素滴定またはＵＶ分光法によって測定される、請求項１記載の溶液。
【請求項６】
創傷治癒の促進、開口創傷における病原体の減少、創傷の汚染除去、眼の消毒もしくは汚染除去、経口消毒、抗真菌性療法、眼科適用、肺感染症における病原体の減少、火傷における病原体の減少、洗浄、移植用臓器における感染性負荷量の減少、自家もしくは人口の組織移植における細菌性負荷量の減少、経口消毒抗真菌性療法、のう胞性線維症についてのバイオフィルムもしくはバイオフィルムを生む他の疾患の処置、ウイルス感染症の処置、皮膚疾患の処置、並びに組織の修復および再生、からなる群から選ばれる様々な医学的疾患の処置のための組成物であって、
治療学的な量の請求項１記載の溶液を含む、該組成物。
【請求項７】
クロリド含有塩は塩化ナトリウムである、請求項４記載の溶液。
【請求項８】
塩化ナトリウムの濃度は約４ｇ／Ｌ〜約９ｇ／Ｌである、請求項７記載の溶液。
【請求項９】
酸化剤は次亜塩素酸である、請求項１記載の安定化された溶液。
【請求項１０】
創傷治癒の促進、開口創傷における病原体の減少、創傷の汚染除去、眼の消毒もしくは汚染除去、経口消毒、抗真菌性療法、眼科適用、肺感染症における病原体の減少、火傷における病原体の減少、洗浄、移植用臓器における感染性負荷量の減少、自家もしくは人口の組織移植における細菌性負荷量の減少、経口消毒抗真菌性療法、のう胞性線維症についてのバイオフィルムもしくはバイオフィルムを生む他の疾患の処置、ウイルス感染症の処置、皮膚疾患の処置、組織の修復および再生、またはそれらの組み合わせのための組成物であって、
請求項１記載の水溶液を含有する安定な生理学的にバランスのとれた酸性の組成物の有効な量を含有する、該組成物。
【請求項１１】
（ａ）ＮａＯＣｌ（２．６モリモル）／水（リットル）；
（ｂ）ＨＣｌ（７．４ミリモル）／水（リットル）；
（ｃ）ＮａＣｌ（重量当たり、０．８７重量／容量％）
を含有する、安定化された水性の生理学的にバランスのとれたＨＯＣｌ溶液であって、
該溶液は、該溶液と接触する表面（該表面は、酸化剤と反応する傾向がない）を有する容器中に保存することによって安定化され、室温で少なくとも３ヶ月間の安定性を示し、そして該溶液に曝露後に微生物の活性の５ｌｏｇまでの低下を保つのに少なくとも十分なＨＯＣｌ濃度を有する、該溶液。
【請求項１２】
（ａ）約４０ｐｐｍ〜約１９０ｐｐｍの濃度を有するＨＯＣｌの酸性溶液（該溶液は、ＯＣｌ−およびＨＯＣｌの合計に対するＯＣｌ−のモル比率は、２０℃で約０．２６％までであり、そしてｐＨが約２．４〜約５．０の範囲である）；
（ｂ）ＮａＣｌ（約９ｇ）／水（リットル）の濃度；および、
（ｃ）該溶液と接触する表面（該表面は、酸化剤と反応する傾向がない）を有する容器中に保存することによって安定化され、室温で少なくとも３ヶ月間の安定性を示し、そして該溶液に曝露後に微生物の活性の５ｌｏｇまでの低下を保つのに少なくとも十分なＨＯＣｌ濃度を有する、該溶液；
を含有する、安定化された水性の生理学的にバランスのとれたＨＯＣｌ溶液。
【請求項１３】
創傷治癒の促進、開口創傷における病原体の減少、創傷の汚染除去、またはそれらの組み合わせを促進するための組成物であって、
請求項１記載の水溶液を含有する安定な生理学的にバランスのとれた酸性の組成物の有効な量を含有する、該組成物。
【請求項１４】
眼の消毒もしくは汚染除去、経口消毒、抗真菌性療法、眼科適用、肺感染症における病原体の減少、火傷における病原体の減少、洗浄、移植用臓器における感染性負荷量の減少、自家もしくは人口の組織移植における細菌性負荷量の減少、経口消毒抗真菌性療法、ウイルス感染症の処置、皮膚疾患の処置、組織の修復および再生、またはそれらの組み合わせのための組成物であって、
請求項１記載の水溶液を含有する安定な生理学的にバランスのとれた酸性の組成物の有効な量を含有する、該組成物。
【請求項１５】
のう胞性線維症についてのバイオフィルム、もしくはバイオフィルムを生む他の疾患、またはそれらの組み合わせのための組成物であって、
請求項１記載の水溶液を含有する安定な生理学的にバランスのとれた酸性の組成物の有効な量を含有する、該組成物。
【手続補正書】
【提出日】平成18年7月13日(2006.7.13)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】請求項６０
【補正方法】変更
【補正の内容】
【請求項６０】
請求項１から５８のいずれか一項に記載の化合物または薬剤組成物の有効量を含有してなる、キナーゼのインビボ活性の調節剤。
【手続補正２】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】請求項６１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【請求項６１】
キナーゼが、エフリンおよびＥＧＦＲから選択される、請求項６０に記載の薬剤。
【手続補正３】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】請求項６２
【補正方法】変更
【補正の内容】
【請求項６２】
請求項１から５８のいずれか一項に記載の化合物または薬剤組成物の有効量を含有してなる、複数のキナーゼのインビボ活性の調節剤。
【手続補正４】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】請求項６３
【補正方法】変更
【補正の内容】
【請求項６３】
複数のキナーゼが、エフリンおよびＥＧＦＲのうちの少なくとも一方を含む、請求項６２に記載の薬剤。
【手続補正５】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】請求項６４
【補正方法】変更
【補正の内容】
【請求項６４】
キナーゼのインビボ活性の調節が、前記のキナーゼの阻害を含む、請求項６１に記載の薬剤。
【手続補正６】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】請求項６５
【補正方法】変更
【補正の内容】
【請求項６５】
複数のキナーゼのインビボ活性の調節が、エフリンおよびＥＧＦＲのうちの少なくとも一方の阻害を含む、請求項６３に記載の薬剤。
【手続補正７】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】請求項６６
【補正方法】変更
【補正の内容】
【請求項６６】
無制御細胞性活動、異常細胞性活動、及び望ましくない細胞性活動の少なくとも一に関連する疾患または障害を治療するための医薬組成物であって、請求項１から５８のいずれか一項に記載の化合物または薬剤組成物の治療的有効量を含有してなる医薬組成物。
【手続補正書】
【提出日】平成18年6月13日(2006.6.13)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
放出系に存在する一般式Ｉ
【化１】
2006505506.tif 000001
（式中、Ｒ1は官能基、好ましくは、単一の又は置換されたアミジン、第２又は第３アミン、第４アンモニウム基、単一の又は置換されたグアニジン等の塩基性基であり、
−Ｃ （ＮＨ）ＮＨ2、−Ｃ(ＮＨ) ＮＨＲ3、−ＮＨ2、−ＮＨＲ3、−Ｎ (Ｒ3)2、−ＮＲ3Ｒ4、−ＮＨ−Ｃ(ＮＨ) ＮＨ2、−ＮＨ−Ｃ(ＮＨ) ＮＨＲ3、−Ｎ (ＣＨ2) 4 、−Ｎ (Ｒ3) 3+から選択され、
Ｒ2は、脂肪族、芳香族又はアリール脂肪族アシル基を示し、これらは酸素、窒素原子等の１以上の異原子を含有する原子団で置換されていてもよい、あるいは、
Ｒ2は、１−メチル−４−アミノピロール−２−カルボン酸の１以上の残基配列、その配列は、Ｎ末端でアシル化されたもしくはアシル化されていない、また、１−メチル−４−カルボキサミドピロール−２−カルボン酸の残基で終端させられているか、または、フラン、イミダゾール、チオフェン、チアゾールから選択されるピロールとは異なった複素環から誘導された、もしくはベンゼン、ピリジン、ジアジン、ピリミダジンから誘導された類似アミノ酸の残基で終端させられており、末端アミノ基はアシル基で置換もしくは非置換であり、あるいは遊離もしくは置換アミノ基に代えてカルボキシアミド基を含んでいる、
Ｒ3又はＲ4は、同一又は異なってＣ1〜Ｃ4の低級アルキル基を示す。）
のレキトロプシンからなり、
前記放出系は、リポソーム、ミセル、ナノ粒子、リン脂質複合体又は安定にかつ可逆的に一般式Ｉの化合物に組み込むことができる超分子リン脂質構造をとるリン脂質製剤。
【請求項２】
多重膜リポソームの形態であって、ホスファチジルグリセロール（ＰＧ）、ホスファチジルコリン（ＰＣ）及びコレステロール（Ｃ）から構成され、前記リポソームの質量の１から１０％の範囲の量で一般式Ｉのエントラップされたレキトロプシンを含有する請求項１の製剤。
【請求項３】
リン脂質小胞の形態であって、ポリエチレングリコール  ホスファチジルエタノールアミン（ＰＥＧＰＥ）、ＰＧ及び部分的に水素化された卵ホスホチジルコリン（ＰＨＥＰＣ）から構成され、レキトロプシンを１から１０重量％含有する請求項１に記載の製剤。
【請求項４】
活性成分として、有機又は無機塩、好ましくは塩酸塩の形態のジスタマイシン（II）
【化２】
2006505506.tif 000002
を含む１から３のいずれか１つの製剤。
【請求項５】
有機又は無機塩、好ましくは塩酸塩の形態の化合物Ｘ
【化３】
2006505506.tif 000003
を含む１から３のいずれか１つの製剤。
【請求項６】
活性成分を０．１〜１０％含む請求項１〜５のいずれか１つの局所製剤。
【請求項７】
一般式I、II又はXのレキトロプシンを０．１〜２０ｍｇ／ｋｇ体重の用量で提供する請求項１から５のいずれか１つの注射可能製剤。
【請求項８】
微生物、ウィルス又は原生生物感染症の治療用医薬製剤のための請求項１から７の製剤の使用。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１９
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１９】
【化５】
2006505506.tif 000004
本発明の主な例は、リポソーム質量の１〜１０％の範囲の量の捕捉（エントラップされ
た）レキトロプシンを含むホスファチジルグリセロール（ＰＧ）、ホスファチジルコリン
（ＰＣ）及びコレステロール（Ｃ）から構成される、多重膜リポソームの製剤である。本
発明の他の主な例は、レキトロプシンを１〜１０重量％含有するポリエチレングリコール  ホスファチジルエタノールアミン（ＰＥＧＰＥ）、ＰＧ及び部分的に水素化された卵ホスファチジルコリ
ン（ＰＨＥＰＣ）によって構成される、リン脂質の小胞製剤である。本発明のさらなる主
な例は、滅菌状態でアピロジェニック形態のレキトロプシンを含有する、リポソーム及び
リン脂質複合体の製剤である。本発明の好ましい対象は、特に一般式Ｉのレキトロプシン
を捕捉した上述のリポソーム製剤である。
【手続補正書】
【提出日】平成18年7月13日(2006.7.13)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
実質的に
(a) 少なくとも一つのシステイン基を含み、かつ、ジ酸アミノ酸の第二カルボキシレート基とのＮ末端アミノ酸のアミド結合により形成される第一環式基、及び
(b) 前記ジ酸アミノ酸のα-カルボキシレート基とのアミノ酸のアミド結合により形成され、かつ、Ｃ末端システインと第一環式基(a)内のシステイン基のジスルフィド結合により形成される第二環式基
からなる、グルカゴン受容体を抑制する能力を有する二環式オリゴペプチド又はそのエステル。
【請求項２】
Ｎ末端アミノ酸と前記ジ酸アミノ酸の間に少なくとも３のアミノ酸部分を含む、請求項１記載の二環式オリゴペプチド。
【請求項３】
前記ジ酸アミノ酸とＣ末端システインの間に少なくとも４のアミノ酸部分を含む、請求項１又は２記載の二環式オリゴペプチド。
【請求項４】
アクチノミセス種からの単離により得ることができ、さらにエステル化されてもよい、請求項１から３のいずれか１項記載の二環式オリゴペプチド。
【請求項５】
ストレプトミセス種から得ることができる、請求項４記載の二環式オリゴペプチド。
【請求項６】
受理番号DSM14996として寄託されたストレプトミセスから得ることができる、請求項５記載の二環式オリゴペプチド。
【請求項７】
下記式Ｉにより特徴づけられる、請求項１から６のいずれか１項記載の二環式オリゴペプチド。
【化１】
2006505507.tif 000001
（式中、
Xaa1はＮ末端α-アミノ酸を表し、
Xaa2はジ酸アミノ酸を表し、
Xaa3、Xaa4及びXaa5は夫々独立にα-アミノ酸を表し、
ｍ、ｎ及びｑは夫々独立に２〜12の整数を表し、かつ、
Ｒは水素原子又はC1-6アルキル基を表す。）
【請求項８】
Xaa1がグリシン、アラニン、ロイシン、ノルロイシン及びバリンからなる群から選ばれたＮ末端α-アミノ酸を表し、
Xaa2がアスパラギン酸又はグルタミン酸を表し、
Xaa3が夫々独立にグリシン、アラニン、ロイシン、ノルロイシン、バリン、プロリン及びトリプトファンからなる群から選ばれたα-アミノ酸を表し、
Xaa4が夫々独立にグリシン、アラニン、ロイシン、ノルロイシン、バリン、プロリン及びセリンからなる群から選ばれたα-アミノ酸を表し、かつ、
Xaa5が夫々独立にグリシン、アラニン、イソロイシン、ロイシン、ノルロイシン、バリン、プロリン、スレオニン、アスパラギン、トリプトファン及びセリンからなる群から選ばれたα-アミノ酸を表し、
ｍが３から６までの整数を表し、
ｎが２から４までの整数を表し、
ｑが６から12までの整数を表し、かつ、
Ｒが水素原子又はメチル基を表す、請求項７記載の式Ｉの二環式オリゴペプチド。
【請求項９】
夫々のアミノ酸が(L)-配置で存在する、請求項１から８のいずれか１項記載の二環式オリゴペプチド。
【請求項１０】
下記の配列により特徴づけられる、請求項１から９のいずれか１項記載の二環式ノナデカペプチド。
【化２】
2006505507.tif 000002
（式中、
Gly1のアミノ基はアミド基を介してAsp9のβ-カルボキシレート基と結合され、かつ、
システインCys6及びCys19のチオール基がジスルフィドブリッジを介して結合される。）
【請求項１１】
薬物としての使用のための請求項１から１０のいずれか１項記載の二環式オリゴペプチド。
【請求項１２】
請求項１から１０のいずれか１項記載の少なくとも一種の二環式オリゴペプチド及び薬理学上許される担体を含むことを特徴とする医薬組成物。
【請求項１３】
請求項１から１０のいずれか１項記載の少なくとも一種の二環式オリゴペプチド並びに抗糖尿病薬、脂質変調薬、抗肥満薬及び心血管薬からなる群から選ばれた活性成分を含む、請求項１２記載の医薬組成物。
【請求項１４】
抗糖尿病薬がビグアニド、グルコシダーゼインヒビター、PPARガンマモジュレーター、二重PPARアルファ／ガンマアゴニスト、RXRモジュレーター、SGLT2インヒビター、aP2インヒビター、インスリン感作物質、GLP-1又は模倣薬、DPPIVインヒビター、PTP-1Bインヒビター、GSK-3インヒビター及びメチグリニドを含む群から選ばれる、請求項１３記載の医薬組成物。
【請求項１５】
抗糖尿病薬がメトフォルミン、グリブリド、グリベンクラミド、グリメピリド、グリピリド、グリピジド、クロルプロパミド、グリクラジド、アカルボース、ミグリトール、ピオグリタゾン、トログリタゾン、ロシグリタゾン、インスリン、イサグリタゾン、レパグリニド、ナテグリニド、及びエキセンジン-4からなる群から選ばれる、請求項１３又は１４記載の医薬組成物。
【請求項１６】
グルカゴン受容体が関係する、疾患の治療又は予防のための薬物の調製のための請求項１から１１のいずれか１項記載の二環式オリゴペプチド又は請求項１２から１５のいずれか１項記載の医薬組成物の使用。
【請求項１７】
真性糖尿病の治療又は予防のための薬物の調製のための請求項１６記載の二環式オリゴペプチドの使用。
【請求項１８】
グルカゴン受容体が関係する、疾患の治療又は予防用医薬組成物であって、請求項１から１０のいずれか１項記載の二環式オリゴペプチドを含むことを特徴とする、これらの疾患の治療又は予防用医薬組成物。
【手続補正書】
【提出日】平成18年4月6日(2006.4.6)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式
（Ａ）ｎ−−（Ｔｈ）ｍ−−（Ｂ）ｏ−−Ａβ（４−１０）−−（Ｃ）ｐ
によって表されるペプチドであって、ここで、
Ａ、ＢおよびＣの各々は、アミノ酸残基またはアミノ酸残基の配列であり；
ｎ、ｏおよびｐは、独立して、０〜約２０の範囲の整数であり；
Ｔｈは独立して、ヘルパーＴ細胞エピトープまたは免疫増強アナログまたはこれらのセグメントを含むアミノ酸残基の配列であり；
ｏが０に等しい場合、Ｔｈはいかなるスペーサー残基も介することなくペプチド結合でＢ細胞エピトープに直接接続されており；
ｍは１〜約５の整数であり；そして
Ａβ（４−１０）は、（配列番号１）または保存的アミノ酸置換を含むそのアナログである、
ペプチド。
【請求項２】
請求項１に記載のペプチドであって、前記Ｔｈが配列番号３；配列番号４；配列番号５；配列番号６；配列番号７；配列番号８；配列番号９；配列番号１０；配列番号１１；配列番号１２；配列番号１３；配列番号１４；配列番号１５；配列番号１６；配列番号１７；配列番号１８；配列番号１９；配列番号２０；および配列番号２１からなる群から選択される、ペプチド。
【請求項３】
請求項１に記載のペプチドであって、該ペプチドが配列番号２５；配列番号２６；配列番号２７；配列番号２８；配列番号２９；配列番号３０；配列番号３１；配列番号３２；配列番号３３；配列番号３４；配列番号３５；配列番号３６；配列番号３７；配列番号３８；配列番号３９；配列番号４０；配列番号４１；配列番号４２；配列番号４３；配列番号４４；配列番号４５；および配列番号４６からなる群から選択される、ペプチド。
【請求項４】
式
（Ａ）ｎ−−（Ｔｈ）ｍ−−（Ｂ）ｏ−−Ａβ（４−１０）−−（Ｃ）ｐ
によって表される２つ以上のペプチドの混合物を含むペプチド組成物であって、ここで、
Ａ、ＢおよびＣの各々は、アミノ酸残基またはアミノ酸残基の配列であり；
ｎ、ｏおよびｐは、独立して０〜約２０の範囲の整数であり；
Ｔｈは独立して、ヘルパーＴ細胞エピトープまたは免疫増強アナログまたはこれらのセグメントを含むアミノ酸残基の配列であり；
ｏが０に等しい場合、Ｔｈは、いかなるスペーサー残基も介することなくペプチド結合でＢ細胞エピトープに直接接続されており；
ｍは１〜約５の整数であり；そして
Ａβ（４−１０）は、（配列番号１）または保存的アミノ酸置換を含むそのアナログである、
ペプチド組成物。
【請求項５】
アミロイドβペプチド（配列番号２）に選択的に結合する抗体の産生を誘導するための免疫原性組成物であって、以下：
（ａ）有効量のＴ細胞ヘルパー（Ｔ−ｃｅｌｌ  ｈｅｌｐ）を提供するＴ細胞エピトープおよびペプチドＡβ（４−１０）（配列番号１）からなるＢ細胞エピトープを含む、抗原；ならびに
（ｂ）アジュバント
を含む、免疫原性組成物。
【請求項６】
請求項５に記載の組成物であって、前記Ｔ細胞エピトープが、以下：
（ａ）同じタンパク質骨格上のＢ細胞エピトープに対してＮ末端に位置する１つ以上のＴ細胞エピトープ、
（ｂ）該同じタンパク質骨格上のＢ細胞エピトープに対してＣ末端に位置する１つ以上のＴ細胞エピトープ、および
（ｃ）該Ｂ細胞エピトープを含むタンパク質骨格に共有結合を介して接着している異なるタンパク質骨格上に位置する１つ以上のＴ細胞エピトープ
からなる群から選択される、組成物。
【請求項７】
請求項５に記載の組成物であって、前記Ｔ細胞エピトープが、配列番号３；配列番号４；配列番号５；配列番号６；配列番号７；配列番号８；配列番号９；配列番号１０；配列番号１１；配列番号１２；配列番号１３；配列番号１４；配列番号１５；配列番号１６；配列番号１７；配列番号１８；配列番号１９；配列番号２０；および配列番号２１からなる群から選択されるアミノ酸配列を有する、組成物。
【請求項８】
請求項５に記載の組成物であって、前記アジュバントが、水酸化アルミニウム、リン酸アルミニウム、サポニン、Ｑｕｉｌｌ  Ａ、Ｑｕｉｌｌ  Ａ／ＩＳＣＯＭ、ジメチルジオクタデシルアンモニウムブロミド／アビジン（ａｒｖｉｄｉｎｅ）、ポリアニオン、フロイントの完全アジュバント、Ｎ−アセチルムラミル−Ｌ−アラニル−Ｄ−イソグルタミン、Ｎ−アセチルムラミル−Ｌ−スレオニル−Ｄ−イソグルタミン、フロイントの不完全アジュバントおよびリポソームからなる群から選択される１つ以上の物質を含む、組成物。
【請求項９】
アルツハイマー病に罹患している個体を処置するための組成物であって、請求項５〜８のうちのいずれか１項に記載の免疫原性組成物の有効量を含む、組成物。
【請求項１０】
アルツハイマー病に罹患している個体の脳におけるアミロイド沈着物の量を減少させるための組成物であって、請求項５〜８のうちのいずれか１項に記載の免疫原性組成物の有効量を含む、組成物。
【請求項１１】
アルツハイマー病に罹患している個体の脳におけるアミロイド原線維を脱凝集するための組成物であって、請求項５〜８のうちのいずれか１項に記載の免疫原性組成物の有効量を含む、組成物。
【請求項１２】
ペプチドＡβ（４−１０）（配列番号１）に結合し得る、単離された抗体またはその抗原結合フラグメント。
【請求項１３】
アミロイド沈着を阻害する、請求項１２に記載の抗体または抗原結合フラグメント。
【請求項１４】
アミロイド原線維を脱凝集する、請求項１２に記載の抗体または抗原結合フラグメント。
【請求項１５】
アルツハイマー病に罹患している個体を処置するための組成物であって、ペプチドＡβ（４−１０）（配列番号１）を認識し、結合する抗体組成物の有効量を含む、組成物。
【請求項１６】
前記抗体組成物がポリクローナル抗体を含む、請求項１５に記載の組成物。
【請求項１７】
前記抗体組成物がモノクローナル抗体を含む、請求項１５に記載の組成物。
【請求項１８】
化合物がアミロイド沈着物および原線維形成のインヒビターであるかどうかを決定する方法であって、以下：
（ｉ）該化合物をペプチドＡβ（４−１０）（配列番号１）と接触させる工程；および
（ｉｉ）該ペプチドとの該化合物の結合を検出する工程
を包含する、方法。
【請求項１９】
前記化合物がインビトロでのアミロイド原線維形成を阻害するかどうかを評価する工程をさらに包含する、請求項１８に記載の方法。
【手続補正書】
【提出日】平成18年9月21日(2006.9.21)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】請求項２８
【補正方法】変更
【補正の内容】
【請求項２８】
HIV感染を阻止するかまたは減少させる方法であり、以下の段階を含む方法:
請求項5〜12のいずれか一項記載のペプチドを、HIVに曝されたことのある細胞を有する患者に投与する段階であり、該ペプチド誘導体は該患者の血液成分と結合し、それによって該患者の血液中でのペプチドの半減期が延長する段階。
【手続補正２】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】請求項３０
【補正方法】変更
【補正の内容】
【請求項３０】
血液成分が、
(a)ヒト血清アルブミンタンパク質;
(b)ヒトトランスフェリンタンパク質;
(c)ヒトフェリチンタンパク質;
(d)ヒト免疫グロブリンタンパク質;
(e)ヒトフェリチンタンパク質;
(f)ヒトα-2-マクログロブリンタンパク質;
(g)ヒトチロキシン結合タンパク質;
(h)ヒトステロイド結合タンパク質;および
(i)その組み合わせ
からなる群より選択される、請求項28〜29のいずれか一項記載の方法。
【手続補正３】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】請求項３２
【補正方法】変更
【補正の内容】
【請求項３２】
結合がインビボで起こる、請求項28〜29のいずれか一項記載の方法。
【手続補正４】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】請求項３３
【補正方法】変更
【補正の内容】
【請求項３３】
結合がエクスビボで起こる、請求項28〜29のいずれか一項記載の方法。