【手続補正書】
【提出日】平成18年3月23日(2006.3.23)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式：
【化１】
2006501307.tif 000001
で示される化合物、またはその医薬的に許容し得る塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ。
［式中、
（ｍ）Ｒ1は、
トリアルキルシラン；ハロ；Ｃ3〜7シクロアルキル；Ｃ4〜7シクロアルケニル；Ｃ6〜10アリール；Ｃ7〜14アルキルアリール；Ｃ6〜10アリールオキシ；Ｃ7〜14アルキルアリールオキシ；Ｃ8〜15アルキルアリールエステル；Ｈｅｔ；場合により置換されたＣ1〜8アルキル（該置換基は、Ｃ1〜6アルコキシ、ヒドロキシ、ハロ、Ｃ2〜10アルケニル、Ｃ2〜10アルキニル、Ｃ3〜7シクロアルキル、Ｃ4〜7シクロアルケニル、Ｃ6〜10アリール、Ｃ7〜14アルキルアリール、Ｃ6〜10アリールオキシ、Ｃ7〜14アルキルアリールオキシ、Ｃ8〜15アルキルアリールエステル、もしくはＨｅｔである）；
【化２】
2006501307.tif 000002
（式中、Ｒ8は、Ｃ3〜7シクロアルキル；Ｃ4〜7シクロアルケニル；Ｃ6〜10アリール；Ｃ7〜14アルキルアリール；Ｃ6〜10アリールオキシ；Ｃ7〜14アルキルアリールオキシ；Ｃ8〜15アルキルアリールエステル；Ｈｅｔ；もしくは、場合により置換されたＣ1〜8アルキル（該置換基は、Ｃ1〜6アルコキシ、ヒドロキシ、ハロ、Ｃ2〜10アルケニル、Ｃ2〜10アルキニル、Ｃ3〜7シクロアルキル、Ｃ4〜7シクロアルケニル、Ｃ6〜10アリール、Ｃ7〜14アルキルアリール、Ｃ6〜10アリールオキシ、Ｃ7〜14アルキルアリールオキシ、Ｃ8〜15アルキルアリールエステル、もしくはＨｅｔである）である）；
【化３】
2006501307.tif 000003
（式中、Ｒ9は、Ｃ3〜7シクロアルキル；Ｃ4〜7シクロアルケニル；Ｃ6〜10アリール；Ｃ7〜14アルキルアリール；Ｃ6〜10アリールオキシ；Ｃ7〜14アルキルアリールオキシ；Ｃ8〜15アルキルアリールエステル；Ｈｅｔ；もしくは、場合により置換されたＣ1〜8アルキル（該置換基は、Ｃ1〜6アルコキシ、ヒドロキシ、ハロ、Ｃ2〜10アルケニル、Ｃ2〜10アルキニル、Ｃ3〜7シクロアルキル、Ｃ4〜7シクロアルケニル、Ｃ6〜10アリール、Ｃ7〜14アルキルアリール、Ｃ6〜10アリールオキシ、Ｃ7〜14アルキルアリールオキシ、Ｃ8〜15アルキルアリールエステル、もしくはＨｅｔである）である）；
【化４】
2006501307.tif 000004
（式中、Ｒ10およびＲ11は各々独立して、Ｃ3〜7シクロアルキル；Ｃ4〜7シクロアルケニル；Ｃ6〜10アリール；Ｃ7〜14アルキルアリール；Ｃ6〜10アリールオキシ；Ｃ7〜14アルキルアリールオキシ；Ｃ8〜15アルキルアリールエステル；Ｈｅｔ；もしくは、場合により置換されたＣ1〜8アルキル（該置換基は、Ｃ1〜6アルコキシ、ヒドロキシ、ハロ、Ｃ2〜10アルケニル、Ｃ2〜10アルキニル、Ｃ3〜7シクロアルキル、Ｃ4〜7シクロアルケニル、Ｃ6〜10アリール、Ｃ7〜14アルキルアリール、Ｃ6〜10アリールオキシ、Ｃ7〜14アルキルアリールオキシ、Ｃ8〜15アルキルアリールエステル、もしくはＨｅｔである）である）；
−ＳＯ2Ｒ12
（式中、Ｒ12は、Ｃ3〜7シクロアルキル；Ｃ4〜7シクロアルケニル；Ｃ6〜10アリール；Ｃ7〜14アルキルアリール；Ｃ6〜10アリールオキシ；Ｃ7〜14アルキルアリールオキシ；Ｃ8〜15アルキルアリールエステル；Ｈｅｔ；もしくは、場合により置換されたＣ1〜8アルキル（該置換基は、Ｃ1〜6アルコキシ、ヒドロキシ、ハロ、Ｃ2〜10アルケニル、Ｃ2〜10アルキニル、Ｃ3〜7シクロアルキル、Ｃ4〜7シクロアルケニル、Ｃ6〜10アリール、Ｃ7〜14アルキルアリール、Ｃ6〜10アリールオキシ、Ｃ7〜14アルキルアリールオキシ、Ｃ8〜15アルキルアリールエステル、もしくはＨｅｔである）である）；
または、
【化５】
2006501307.tif 000005
（式中、Ｒ13は、Ｃ3〜7シクロアルキル；Ｃ4〜7シクロアルケニル；Ｃ6〜10アリール；Ｃ7〜14アルキルアリール；Ｃ6〜10アリールオキシ；Ｃ7〜14アルキルアリールオキシ；Ｃ8〜15アルキルアリールエステル；Ｈｅｔ；もしくは、場合により置換されたＣ1〜8アルキル（該置換基は、Ｃ1〜6アルコキシ、ヒドロキシ、ハロ、Ｃ2〜10アルケニル、Ｃ2〜10アルキニル、Ｃ3〜7シクロアルキル、Ｃ4〜7シクロアルケニル、Ｃ6〜10アリール、Ｃ7〜14アルキルアリール、Ｃ6〜10アリールオキシ、Ｃ7〜14アルキルアリールオキシ、Ｃ8〜15アルキルアリールエステル、もしくはＨｅｔである）であり；
（ｎ）Ｒ2は、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ2〜6アルケニル、またはＣ3〜7シクロアルキル（これらは各々場合により１〜３個のハロゲンで置換される）であるか；Ｒ2は、Ｈであるか；あるいは、Ｒ2はそれが結合する炭素原子と一緒になって、３、４または５員環を形成し；
（ｏ）Ｒ3は、場合により置換されたＣ1〜8アルキル（該置換基は、ハロ、シアノ、アミノ、Ｃ1〜6ジアルキルアミノ、Ｃ6〜10アリール、Ｃ7〜14アルキルアリール、Ｃ1〜6アルコキシ、カルボキシ、ヒドロキシ、アリールオキシ、Ｃ7〜14アルキルアリールオキシ、Ｃ2〜6アルキルエステル、Ｃ8〜15アルキルアリールエステル、Ｃ3〜12アルケニル、Ｃ3〜7シクロアルキル、またはＣ4〜10アルキルシクロアルキル（該シクロアルキルまたはアルキルシクロアルキルは場合により、ヒドロキシ、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ2〜6アルケニル、またはＣ1〜6アルコキシで置換される）である）であるか；あるいは、Ｒ3はそれが結合した炭素原子と一緒になって、場合によりＣ2〜6アルケニルで置換されたＣ3〜7シクロアルキル基を形成し；
（ｐ）Ｒ6は、Ｈ、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ3〜7シクロアルキル、Ｃ1〜6アルコキシ、Ｃ3〜7シクロアルコキシ、ハロ−Ｃ1〜6アルキル、ＣＦ3、モノ−もしくはジ−ハロ−Ｃ1〜6アルコキシ、シアノ、ハロ、チオアルキル、ヒドロキシ、アルカノイル、ＮＯ2、ＳＨ、アミノ、Ｃ1〜6アルキルアミノ、ジ(Ｃ1〜6)アルキルアミノ、ジ(Ｃ1〜6)アルキルアミド、カルボキシル、(Ｃ1〜6)カルボキシエステル、Ｃ1〜6アルキルスルホン、Ｃ1〜6アルキルスルホキシド、Ｃ1〜6アルキルスルホンアミド、またはジ(Ｃ1〜6)アルキル(アルコキシ)アミンであり；
（ｑ）Ｒ7は、Ｈ；Ｃ1〜6アルキル；Ｃ3〜7シクロアルキル；Ｃ6〜10アリール；Ｃ7〜14アルキルアリール；Ｃ6〜10アリールオキシ；Ｃ7〜14アルキルアリールオキシ；Ｃ8〜15アルキルアリールエステル；またはＨｅｔであり；
（ｒ）ｍは、１または２であり；
（ｓ）ｎは、１または２であり；
（ｔ）ｐは、１、２または３であり；
（ｕ）Ｙは、Ｈ、ニトロで置換されたフェニル、ニトロで置換されたピリジル、場合により置換されたＣ1〜6シクロアルキル（該置換基は、シアノ、ＯＨ、またはＣ3〜7シクロアルキルである）であり（但し、Ｒ4またはＲ5がＨである場合には、ＹはＨである）；
（ｖ）Ｂは、Ｈ、Ｃ1〜6アルキル、Ｒ4−(Ｃ＝Ｏ)−、Ｒ4Ｏ(Ｃ＝Ｏ)−、Ｒ4−Ｎ(Ｒ5)−Ｃ(＝Ｏ)−、Ｒ4−Ｎ(Ｒ5)−Ｃ(＝Ｓ)−、Ｒ4ＳＯ2−、またはＲ4−Ｎ(Ｒ5)−ＳＯ2−であり；
（ｗ）Ｒ4は、（ｉ）場合により置換されたＣ1〜10アルキル（該置換基は、フェニル、カルボキシル、Ｃ1〜6アルカノイル、１〜３個のハロゲン、ヒドロキシ、−ＯＣ(Ｏ)Ｃ1〜6アルキル、Ｃ1〜6アルコキシ、アミド、もしくは(低級アルキル)アミド、または場合によりＣ1〜6アルキルで置換されたアミノである）；（ｉｉ）Ｃ3〜7シクロアルキル、Ｃ3〜7シクロアルコキシ、もしくはＣ4〜10アルキルシクロアルキル（各々場合により、ヒドロキシ、カルボキシル、(Ｃ1〜6アルコキシ)カルボニル、場合によりＣ1〜6アルキルで置換されたアミノ、アミド、もしくは(低級アルキル)アミドで置換される）；（ｉｉｉ）各々場合により置換されたＣ1〜6アリールもしくはＣ3〜7アリールアルキル（該置換基は、Ｃ1〜6アルキル、ハロゲン、ニトロ、ヒドロキシ、アミド、(低級アルキル)アミド、もしくは場合によりＣ1〜6アルキルで置換されたアミノである）；Ｈｅｔ；（ｖ）ビシクロ(１.１.１)ペンタン；または、（ｖｉ）−Ｃ(Ｏ)ＯＣ1〜6アルキル、Ｃ2〜6アルケニル、もしくはＣ2〜6アルキニル、であり；そして、
（ｘ）Ｒ5は、Ｈ、場合により１から３個のハロゲンで置換されたＣ1〜6アルキル；またはＣ1〜6アルコキシ（Ｒ4がＣ1〜10アルキルである条件で）である］
【請求項２】
Ｒ1は、場合により置換されたＣ1〜8アルキル（該置換基は、Ｃ1〜6アルコキシ、ヒドロキシ、ハロ、Ｃ2〜10アルケニル、Ｃ2〜10アルキニル、Ｃ3〜6シクロアルキル、Ｃ4〜7シクロアルケニル、Ｃ6〜10アリール、Ｃ7〜14アルキルアリール、Ｃ6〜10アリールオキシ、Ｃ7〜14アルキルアリールオキシ、Ｃ8〜15アルキルアリールエステル、またはＨｅｔである）である、請求項１記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ1は、場合により置換されたＣ1〜8アルキル（該置換基は、Ｃ1〜6アルコキシ、ヒドロキシ、ハロ、Ｃ2〜10アルケニル、Ｃ2〜10アルキニル、Ｃ3〜6シクロアルキル、Ｃ4〜7シクロアルケニル、Ｃ6〜10アリール、Ｃ7〜14アルキルアリール、Ｃ6〜10アリールオキシ、Ｃ7〜14アルキルアリールオキシ、またはＣ8〜15アルキルアリールエステルである）である、請求項２記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ2はＣ1〜6アルキル、Ｃ2〜6アルケニルまたはＣ3〜7シクロアルキルである、請求項１記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ2はＣ2〜6アルケニルである、請求項４記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ2はビニルである、請求項５記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ3は、場合により置換されたＣ1〜8アルキル（該置換基は、Ｃ6アリール、Ｃ1〜6アルコキシ、カルボキシ、ヒドロキシ、アリールオキシ、Ｃ7〜14アルキルアリールオキシ、Ｃ2〜6アルキルエステル、Ｃ8〜15アルキルアリールエステル、Ｃ3〜12アルケニル、Ｃ3〜7シクロアルキル、またはＣ4〜10アルキルシクロアルキルである）である、請求項１記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ3は、場合によりＣ1〜6アルコキシで置換されたＣ1〜8アルキル；またはＣ3〜7シクロアルキルである、請求項７記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ3はｔ−ブチルである、請求項８記載の化合物。
【請求項１０】
ＹはＨである、請求項１記載の化合物。
【請求項１１】
Ｂは、Ｈ、Ｃ1〜6アルキル、Ｒ4−(Ｃ＝Ｏ)−、Ｒ4Ｏ(Ｃ＝Ｏ)−、Ｒ4−Ｎ(Ｒ5)−Ｃ(＝Ｏ)−、Ｒ4−Ｎ(Ｒ5)−Ｃ(＝Ｓ)−、Ｒ4ＳＯ2−、またはＲ4−Ｎ(Ｒ5)−ＳＯ2−である、請求項１記載の化合物。
【請求項１２】
Ｂは、Ｒ4−(Ｃ＝Ｏ)−、Ｒ4Ｏ(Ｃ＝Ｏ)−、またはＲ4−Ｎ(Ｒ5)−Ｃ(＝Ｏ)−である、請求項１１記載の化合物。
【請求項１３】
ＢはＲ4Ｏ(Ｃ＝Ｏ)−であって、そしてＲ4はＣ1〜6アルキルである、請求項１２記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ4は、（ｉ）場合により置換されたＣ1〜10アルキル（該置換基は、フェニル、カルボキシル、Ｃ1〜6アルカノイル、１〜３個のハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ1〜6アルコキシである）；（ｉｉ）Ｃ3〜7シクロアルキル、Ｃ3〜7シクロアルコキシ、もしくはＣ4〜10アルキルシクロアルキル；または、（ｉｉｉ）各々場合により置換されたＣ6〜10アリールもしくはＣ7〜16アリールアルキル（該置換基は、Ｃ1〜6アルキルまたはハロゲンである）；である、請求項１記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ4は、（ｉ）場合により置換されたＣ1〜10アルキル（該置換基は、１〜３個のハロゲンまたはＣ1〜6アルコキシである）；または、（ｉｉ）Ｃ3〜7シクロアルキルもしくはＣ4〜10アルキルシクロアルキル、である、請求項１４記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ4はｔ−ブチルである、請求項１５記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ5は、Ｈ、または場合により１〜３個のハロゲンで置換されたＣ1〜6アルキルである、請求項１記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ5はＨである、請求項１７記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ6はＣ1〜6アルキル、Ｃ3〜7シクロアルキルまたはＣ1〜6アルコキシである、請求項１記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ6はＣ1〜6アルコキシである、請求項１９記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ7はＣ6アリールまたは５〜７員の単環へテロ環である、請求項２０記載の化合物。
【請求項２２】
患者におけるＨＣＶ感染症を処置するための医薬組成物であって、治療学的に有効な量の請求項１記載の化合物、またはその医薬的に許容し得る塩、溶媒和物、もしくはプロドラッグ、および医薬的に許容し得る担体を含有する、該医薬組成物。
【請求項２３】
患者におけるＨＣＶ ＮＳ３プロテアーゼを阻害するための医薬組成物であって、治療学的に有効な量の請求項１記載の化合物、またはその医薬的に許容し得る塩、溶媒和物、もしくはプロドラッグ、および医薬的に許容し得る担体を含有する、該医薬組成物。
【請求項２４】
更に免疫調節剤を含有する、請求項２２または２３のいずれか記載の医薬組成物。
【請求項２５】
更なる免疫調節剤はα−、β−およびγ−インターフェロンからなる群から選ばれる、請求項２４記載の医薬組成物。
【請求項２６】
更に抗ウイルス剤を含有する、請求項２２または２３のいずれか記載の医薬組成物。
【請求項２７】
抗ウイルス剤はリバビリンおよびアマンタジンからなる群から選ばれる、請求項２６記載の医薬組成物。
【請求項２８】
更に、請求項１記載の化合物以外のＨＣＶプロテアーゼインヒビターを含有する、請求項２２または２３のいずれか記載の医薬組成物。
【請求項２９】
更に、ＨＣＶ ＮＳ３プロテアーゼ以外のＨＣＶライフサイクルにおける標的のインヒビターを含有する、請求項２８記載の医薬組成物。
【請求項３０】
他の標的は、ヘリカーゼ、ポリメラーゼ、メタロプロテアーゼ、およびそれらの混合物からなる群から選ばれる、請求項２９記載の医薬組成物。
【請求項３１】
患者におけるＣ型肝炎ウイルス感染症を処置するための医薬の製造における、請求項２２または２３のいずれか記載の医薬組成物の使用。