【手続補正書】
【提出日】平成18年3月10日(2006.3.10)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記一般式：
【化１】
2005526064.tif 000001
（式中、Ｒ1およびＲ2は互いに独立して−Ｈまたは−Ｆであり、
Ｒ3は−ＣＨ3または−ＣＦ3であり、そして
Ａｒは：
【化２】
2005526064.tif 000002
である）
の化合物、あるいはその医薬として許容される誘導体または類似体（但し、５−［３−｛１−（３−トリフルオロメチルフェニル）−シクロプロピル｝−２−ヒドロキシ−２−トリフルオロメチル−プロピオニルアミノ］−フタリドを除く）。
【請求項２】
５−｛２−ヒドロキシ−３−［１−（２−フルオロ−５−トリフルオロメチルフェニル）−シクロプロピル］−２−トリフルオロメチル−プロピオニルアミノ｝−フタリド、
（＋）−５−｛２−ヒドロキシ−３−［１−（２−フルオロ−５−トリフルオロメチルフェニル）−シクロプロピル］−２−トリフルオロメチル−プロピオニルアミノ｝−フタリド、
（−）−５−｛２−ヒドロキシ−３−［１−（２−フルオロ−５−トリフルオロメチルフェニル）−シクロプロピル］−２−トリフルオロメチル−プロピオニルアミノ｝−フタリド；
６−｛２−ヒドロキシ−３−［１−（２−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニル）−シクロプロピル］−２−トリフルオロメチル−プロピオニルアミノ｝−４−メチル−２，３−ベンズオキサジン−１−オン
（＋）−６−｛２−ヒドロキシ−３−［１−（２−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニル）−シクロプロピル］−２−トリフルオロメチル−プロピオニルアミノ｝−４−メチル−２，３−ベンズオキサジン−１−オン
（−）−６−｛２−ヒドロキシ−３−［１−（２−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニル）−シクロプロピル］−２−トリフルオロメチル−プロピオニルアミノ｝−４−メチル−２，３−ベンズオキサジン−１−オン；
６−｛２−ヒドロキシ−３−［１−（３−トリフルオロメチルフェニル）−シクロプロピル］−２−メチル−プロピオニルアミノ｝−４−メチル−２，３−ベンズオキサジン−１−オン
（＋）−６−｛２−ヒドロキシ−３−［１−（３−トリフルオロメチルフェニル）−シクロプロピル］−２−メチル−プロピオニルアミノ｝−４−メチル−２，３−ベンズオキサジン−１−オン
（−）−６−｛２−ヒドロキシ−３−［１−（３−トリフルオロメチルフェニル）−シクロプロピル］−２−メチル−プロピオニルアミノ｝−４−メチル−２，３−ベンズオキサジン−１−オン；
５−｛２−ヒドロキシ−３−［１−（２−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニル）−シクロプロピル］−２−トリフルオロメチル−プロピオニルアミノ｝−フタリド、
（＋）−５−｛２−ヒドロキシ−３−［１−（２−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニル）−シクロプロピル］−２−トリフルオロメチル−プロピオニルアミノ｝−フタリド、
（−）−５−｛２−ヒドロキシ−３−［１−（２−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニル）−シクロプロピル］−２−トリフルオロメチル−プロピオニルアミノ｝−フタリド；
６−｛２−ヒドロキシ−３−［１−（２−フルオロ−５−トリフルオロメチルフェニル）−シクロプロピル］−２−トリフルオロメチル−プロピオニルアミノ｝−４−メチル−２，３−ベンズオキサジン−１−オン
（＋）−６−｛２−ヒドロキシ−３−［１−（２−フルオロ−５−トリフルオロメチルフェニル）−シクロプロピル］−２−トリフルオロメチル−プロピオニルアミノ｝−４−メチル−２，３−ベンズオキサジン−１−オン
（−）−６−｛２−ヒドロキシ−３−［１−（２−フルオロ−５−トリフルオロメチルフェニル）−シクロプロピル］−２−トリフルオロメチル−プロピオニルアミノ｝−４−メチル−２，３−ベンズオキサジン−１−オン；
６−｛２−ヒドロキシ−３−［１−（２−フルオロ−５−トリフルオロメチルフェニル）−シクロプロピル］−２−メチル−プロピオニルアミノ｝−４−メチル−２，３−ベンズオキサジン−１−オン
（＋）−６−｛２−ヒドロキシ−３−［１−（２−フルオロ−５−トリフルオロメチルフェニル）−シクロプロピル］−２−メチル−プロピオニルアミノ｝−４−メチル−２，３−ベンズオキサジン−１−オン
（−）−６−｛２−ヒドロキシ−３−［１−（２−フルオロ−５−トリフルオロメチルフェニル）−シクロプロピル］−２−メチル−プロピオニルアミノ｝−４−メチル−２，３−ベンズオキサジン−１−オン；
である請求項１に記載の化合物、あるいはその医薬として許容される誘導体または類似体。
【請求項３】
（＋）−５−｛２−ヒドロキシ−３−［１−（２−フルオロ−５−トリフルオロメチルフェニル）−シクロプロピル］−２−トリフルオロメチル−プロピオニルアミノ｝−フタリド、または
（＋）−６−｛２−ヒドロキシ−３−［１−（２−フルオロ−５−トリフルオロメチルフェニル）−シクロプロピル］−２−トリフルオロメチル−プロピオニルアミノ｝−４−メチル−２，３−ベンズオキサジン−１−オン；
である請求項１または２に記載の化合物、あるいはその医薬として許容される誘導体または類似体。
【請求項４】
請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物あるいはその医薬として許容される誘導体または類似体を含んでなる医薬組成物。
【請求項５】
（＋）−５−｛２−ヒドロキシ−３−［１−（２−フルオロ−５−トリフルオロメチルフェニル）−シクロプロピル］−２−トリフルオロメチル−プロピオニルアミノ｝−フタリド、または
（＋）−６−｛２−ヒドロキシ−３−［１−（２−フルオロ−５−トリフルオロメチルフェニル）−シクロプロピル］−２−トリフルオロメチル−プロピオニルアミノ｝−４−メチル−２，３−ベンズオキサジン−１−オン；
である請求項１または２に記載の化合物、あるいはその医薬として許容される誘導体または類似体を含んでなる、請求項４に記載の医薬組成物。
【請求項６】
１日用量が0.01〜2 mgであるような量で請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物が存在する請求項４または５に記載の医薬組成物。
【請求項７】
１７α−エチニルエストラジオールまたは別のエストロゲン成分をさらに含む、請求項４〜６のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項８】
１日用量が0.01〜0.05 mgであるような量で１７α−エチニルエストラジオールまたは別のエストロゲン成分が存在する請求項７に記載の医薬組成物。
【請求項９】
治療に用いるための、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０】
治療に用いるための、
（＋）−５−｛２−ヒドロキシ−３−［１−（２−フルオロ−５−トリフルオロメチルフェニル）−シクロプロピル］−２−トリフルオロメチル−プロピオニルアミノ｝−フタリド、または
（＋）−６−｛２−ヒドロキシ−３−［１−（２−フルオロ−５−トリフルオロメチルフェニル）−シクロプロピル］−２−トリフルオロメチル−プロピオニルアミノ｝−４−メチル−２，３−ベンズオキサジン−１−オン；
である請求項３に記載の化合物、あるいはその医薬として許容される誘導体または類似体。
【請求項１１】
受精能制御、ホルモン置換療法または婦人科学的障害の治療に用いるための請求項９または10に記載の化合物。
【請求項１２】
月経前症候群、月経困難、子宮内膜炎、筋腫または機能不全子宮出血の治療に用いるための、請求項９または10に記載の化合物。
【請求項１３】
治療に用いるための、請求項４〜８のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項１４】
治療に使用するための、
（＋）−５−｛２−ヒドロキシ−３−［１−（２−フルオロ−５−トリフルオロメチルフェニル）−シクロプロピル］−２−トリフルオロメチル−プロピオニルアミノ｝−フタリド、または
（＋）−６−｛２−ヒドロキシ−３−［１−（２−フルオロ−５−トリフルオロメチルフェニル）−シクロプロピル］−２−トリフルオロメチル−プロピオニルアミノ｝−４−メチル−２，３−ベンズオキサジン−１−オン；
である化合物、あるいはその医薬として許容される誘導体または類似体を含んでなる医薬組成物。
【請求項１５】
受精能制御、ホルモン置換療法または婦人科学的障害の治療に用いるための請求項13または14に記載の医薬組成物。
【請求項１６】
月経前症候群、月経困難、子宮内膜炎、筋腫または機能不全子宮出血の治療に用いるための、請求項13または14に記載の医薬組成物。
【請求項１７】
第２の選択された組織に関して第１の選択された組織におけるプロゲステロン受容体媒介性作用を選択的に調整するための薬剤の製造のための、下記一般式：
【化３】
2005526064.tif 000003
（式中、Ｒ1およびＲ2は互いに独立して−Ｈまたは−Ｆであり、
Ｒ3は−ＣＨ3または−ＣＦ3であり、そして
Ａｒは：
【化４】
2005526064.tif 000004
である）
の化合物、あるいはその医薬として許容される誘導体または類似体の使用。
【請求項１８】
第１の選択された組織が子宮組織であり、第２の選択された組織が乳房組織である請求項17に記載の使用。
【請求項１９】
乳房組織中のプロゲステロン媒介性作用に関して子宮組織中のプロゲステロン媒介性作用を選択的に強化するための請求項17または18に記載の使用。
【請求項２０】
薬剤が受精能制御、ホルモン置換療法または婦人科学的障害の治療に用いるための請求項17〜19のいずれか１項に記載の使用。
【請求項２１】
前記薬剤が、月経前症候群、月経困難、子宮内膜炎、筋腫または機能不全子宮出血の治療に用いられる、請求項17〜19のいずれか１項に記載の使用。
【請求項２２】
乳房組織の増殖および分化に関して子宮中の抗増殖作用を選択的に強化するための請求項17〜21のいずれか一項に記載の使用。
【請求項２３】
（＋）−５−｛２−ヒドロキシ−３−［１−（２−フルオロ−５−トリフルオロメチルフェニル）−シクロプロピル］−２−トリフルオロメチル−プロピオニルアミノ｝−フタリド、または
（＋）−６−｛２−ヒドロキシ−３−［１−（２−フルオロ−５−トリフルオロメチルフェニル）−シクロプロピル］−２−トリフルオロメチル−プロピオニルアミノ｝−４−メチル−２，３−ベンズオキサジン−１−オン；
である化合物、あるいはその医薬として許容される誘導体または類似体を使用する、請求項17〜22のいずれか１項に記載の使用。
【請求項２４】
薬剤が経口的に投与される請求項17〜23のいずれか１項に記載の使用。
【請求項２５】
１日用量が0.01〜2 mgであるような量で請求項１記載の化合物が存在する請求項17〜24のいずれか１項に記載の使用。
【請求項２６】
薬剤が１７α−エチニルエストラジオールまたは別のエストロゲン成分をさらに含む請求項17〜25のいずれか１項に記載の使用。
【請求項２７】
１日用量が0.01〜0.05 mgであるような量で１７α−エチニルエストラジオールまたは別のエストロゲン成分が存在する請求項26記載の使用。
【請求項２８】
投与される請求項１記載の化合物および１７α−エチニルエストラジオールまたは別のエストロゲン成分の１日用量が女性月経周期の間互いに独立して変化する請求項26または27に記載の使用。
【請求項２９】
避妊薬としての、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物または請求項４〜８のいずれか１項に記載の医薬組成物の使用。
【請求項３０】
（＋）−５−｛２−ヒドロキシ−３−［１−（２−フルオロ−５−トリフルオロメチルフェニル）−シクロプロピル］−２−トリフルオロメチル−プロピオニルアミノ｝−フタリド、または
（＋）−６−｛２−ヒドロキシ−３−［１−（２−フルオロ−５−トリフルオロメチルフェニル）−シクロプロピル］−２−トリフルオロメチル−プロピオニルアミノ｝−４−メチル−２，３−ベンズオキサジン−１−オン；
である化合物、あるいはその医薬として許容される誘導体または類似体を使用する、請求項29に記載の使用。
【請求項３１】
避妊薬が経口的に投与される請求項29または30に記載の使用。
【請求項３２】
避妊薬が無エストロゲン経口避妊薬である請求項29〜31のいずれか１項に記載の使用。
【請求項３３】
１日用量が0.01〜2 mgであるような量で請求項１記載の化合物が投与される請求項29〜32のいずれか１項に記載の使用。
【請求項３４】
請求項１記載の化合物に１７α−エチニルエストラジオールまたは別のエストロゲン成分が随伴する請求項29〜31および33のいずれか一項に記載の使用。
【請求項３５】
１日用量が0.01〜0.05 mgであるような量で１７α−エチニルエストラジオールまたは別のエストロゲン成分が投与される請求項34記載の使用。
【請求項３６】
投与される請求項１記載の化合物および１７α−エチニルエストラジオールまたは別のエストロゲン成分の１日用量が女性月経周期の間互いに独立して変化する請求項29〜31および33〜35のいずれか１項に記載の使用。
【請求項３７】
プロゲステロン受容体アイソフォームＢ転写に関してプロゲステロン受容体アイソフォームＡ転写を選択的に活性化するための薬剤の製造のための、下記一般式：
【化５】
2005526064.tif 000005
（式中、Ｒ1およびＲ2は互いに独立して−Ｈまたは−Ｆであり、
Ｒ3は−ＣＨ3または−ＣＦ3であり、そして
Ａｒは：
【化６】
2005526064.tif 000006
である）
の化合物、あるいはその医薬として許容される誘導体または類似体の使用。
【請求項３８】
（＋）−５−｛２−ヒドロキシ−３−［１−（２−フルオロ−５−トリフルオロメチルフェニル）−シクロプロピル］−２−トリフルオロメチル−プロピオニルアミノ｝−フタリド、または
（＋）−６−｛２−ヒドロキシ−３−［１−（２−フルオロ−５−トリフルオロメチルフェニル）−シクロプロピル］−２−トリフルオロメチル−プロピオニルアミノ｝−４−メチル−２，３−ベンズオキサジン−１−オン；
である化合物、あるいはその医薬として許容される誘導体または類似体を使用する、請求項37に記載の使用。
【請求項３９】
プロゲステロン受容体アイソフォームＢ媒介性作用に関してプロゲステロン受容体アイソフォームＡ媒介性作用を選択的に強化するための薬剤の製造のための、下記一般式：
【化７】
2005526064.tif 000007
（式中、Ｒ1およびＲ2は互いに独立して−Ｈまたは−Ｆであり、
Ｒ3は−ＣＨ3または−ＣＦ3であり、そして
Ａｒは：
【化８】
2005526064.tif 000008
である）
の化合物、あるいはその医薬として許容される誘導体または類似体の使用。
【請求項４０】
（＋）−５−｛２−ヒドロキシ−３−［１−（２−フルオロ−５−トリフルオロメチルフェニル）−シクロプロピル］−２−トリフルオロメチル−プロピオニルアミノ｝−フタリド、または
（＋）−６−｛２−ヒドロキシ−３−［１−（２−フルオロ−５−トリフルオロメチルフェニル）−シクロプロピル］−２−トリフルオロメチル−プロピオニルアミノ｝−４−メチル−２，３−ベンズオキサジン−１−オン；
である化合物、あるいはその医薬として許容される誘導体または類似体を使用する、請求項39に記載の使用。