【手続補正書】
【提出日】平成18年9月29日(2006.9.29)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】  式Ｉ
【化１】
2002527510.tif 000001
｛式中、Ｒ1は、１．フェニル、
２．以下の基2.1〜2.12：
2.1．−(Ｃ1〜Ｃ6)−アルキル（ここで、アルキルは、直鎖、環状または分枝状である）、
2.2．− ＯＨ、
2.3．−Ｏ−Ｃ(Ｏ)−(Ｃ1〜Ｃ6)−アルキル−、
2.4．−Ｏ−(Ｃ1〜Ｃ6)−アルキル、
2.5．メチレンジオキソ、
2.6．ハロゲン、
2.7．−ＣＦ3、
2.8．−ＣＮ、
2.9．−ＮＯ2、
2.10．− Ｃ(Ｏ)−ＯＨ、
2.11．−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−(Ｃ1〜Ｃ6)−アルキルまたは
2.12．Ｒ3−(Ｒ4)Ｎ−（ここで、Ｒ3およびＲ4は、同じかまたは異なり、水素原子または（Ｃ1〜Ｃ6)−アルキルである）、
によってモノ〜トリ置換されたフェニル、または
３．以下の基3.1〜3.15：
3.1．ピロール、
3.2．ピラゾール、
3.3．イミダゾール、
3.4．トリアゾール、
3.5．チオフェン、
3.6．チアゾール、
3.7．オキサゾール、
3.8．イソオキサゾール、
3.9．ピリジン、
3.10．ピリミジン、
3.11．インドール、
3.12．ベンゾチオフェン、
3.13．ベンズイミダール、
3.14．ベンゾオキサゾールまたは
3.15．ベンゾチアゾール
からのヘテロ芳香族（これは未置換であるか、または2.1〜2.12で記載されたように置換されている）であり、
Ｒ3は、１．水素原子、または
２．−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルであり、
Ｒ2は、１．−(Ｃ1〜Ｃ7)−アルキル［ここで、アルキルは、分枝状または非分枝状であり、そして2.1〜2.12で記載されたようにモノもしくはジ置換されているか、またはヘテロアルキル環によって、もしくは（Ｃ3〜Ｃ7）−シクロアルキル（ここで、ヘテロアルキル環または（Ｃ3〜Ｃ7）−シクロアルキルは、未置換であるかまたは2.1〜2.12で記載されたようにモノもしくはジ置換されている）によって置換されている］、
２．−(Ｃ2〜Ｃ10)−アルケニル（ここで、アルケニルは、直鎖または分枝状である）、
３．−(Ｃ3〜Ｃ7)−シクロアルキル（ここで、シクロアルキルは、未置換であるかまたは2.1〜2.12で記載されたようにモノもしくはジ置換されている）、
４．フェニル（ここで、フェニルは、未置換であるかまたは2.1〜2.12で記載されたようにモノもしくはジ置換されている）、
５．−(ＣＨ2)m−フェニル（ここで、フェニルは、未置換であるかまたは2.1〜2.12で先に記載されたようにモノもしくはジ置換されており、そしてｍは、整数１、２、３、４、５または６であるか、または−(ＣＨ2)m基の一つの水素原子は−ＯＨによって置換されている）、
６．−(ＣＨ2)n−ヘテロアリール（ここで、ヘテロアリールは3.1〜3.15で定義された通りであり、そして未置換であるか、または2.1〜2.12で定義されたように置換されており、そしてｎは、整数０、１、２、３、４、５または６である）、
７．−(Ｃ2〜Ｃ6)−アルキル−Ｏ−Ｒ6（ここで、Ｒ6は、水素原子、ベンジル、アリルまたは（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルであり、そしてアルキル基は、直鎖または分枝状である）、
８．−(Ｃ2〜Ｃ6)−アルキル−Ｃ(Ｏ)−ＯＲ6（ここで、Ｒ6は前記定義の通りである）、
９．−Ｃ(Ｒ8,Ｒ7)−Ｃ(Ｏ)−Ｘ［ここでＲ8は、前記Ｒ3と同じ意味を有し、Ｒ7は、式II
【化２】
2002527510.tif 000002
（式中、Ｒは天然または非天然のアミノ酸から誘導される）のα−アミノ酸の基であるか、またはＲ8およびＲ7はそれらが結合している炭素原子と一緒になって４〜７員環を形成
し、そしてＸは、−ＯＨ、ＮＨＲ6または−ＯＲ6（ここで、Ｒ6は前記定義の通りである）である］、または
10．Ｒ2およびＲ3は、それらが結合している窒素と一緒になって４〜７員環［ここで、炭素原子の一つは、場合により−Ｏ−、−Ｓ−または−ＮＨ−によって置換されており、そして環中の炭素原子のうちの１、２または３個は、未置換であるか、または
10.1．（Ｃ1〜Ｃ2）−アルキル、
10.2．フェニル、
10.3．−ＯＨ、
10.4．＝Ｏ、
10.5．−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−(Ｃ1〜Ｃ6)−アルキル、
10.6．−Ｃ(Ｏ)−フェニル（ここで、フェニルは未置換であるかまたは2.1〜2.12で記載されたように置換されている）、
10.7．− Ｃ(Ｏ)−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、または
10.8．−Ｃ−(Ｏ)−ＯＲ3（ここで、Ｒ3は、水素原子または（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルである）および／または
10.9．環中の２個の炭素原子はさらなるフェニル基（これは、未置換であるかまたは2.1〜2.12で記載されているように置換されている）の一部を形成する、
によってモノまたはジ置換されている］を形成するか、または
場合により環中に存在する−ＮＨ−中の水素原子は、未置換であるか、または
ａ) (Ｃ1〜Ｃ3)−アルキル、
ｂ) −Ｃ(Ｏ)−Ｒ3（ここで、Ｒ3は前記定義の通りである）、
ｃ) −(ＣＨ2)o−フェニル（ここで、フェニルは、未置換であるかまたは2.1〜2.12で記載されているようにモノまたはジ置換されており、そしてｏは、整数ゼロ、１または２である）、
ｄ)  ベンゾイル（それは、未置換であるかまたは2.1〜2.12で記載されたように置換されている）、または
ｅ) −Ｃ(Ｏ)−Ｏ−(Ｃ1〜Ｃ6)−アルキル
によって置換されている、
但し、Ｒ1がフェニルであり、Ｒ2がフェニルであり、そしてＲ3が水素原子である化合物は除く｝
の化合物および／または式Ｉの化合物の立体異性体の形態および／または式Ｉの化合物の生理的に許容される塩。
【請求項２】  Ｒ1が、１．フェニル、または
２．以下の基2.1〜2.4：
2.1．(Ｃ1〜Ｃ6)−アルキル（ここで、アルキルは、直鎖または分枝状である）、
2.2．ハロゲン、
2.3．−Ｏ−(Ｃ1〜Ｃ3)−アルキル、または
2.4．−Ｎ−Ｒ3−（Ｒ4）（ここで、Ｒ3およびＲ4は、同じかまたは異なり、水素原子または（Ｃ1〜Ｃ6)−アルキルである）、
によってモノ置換されたフェニルであり、
Ｒ3が、水素原子またはメチルであり、
Ｒ2が、１．−(Ｃ1〜Ｃ4)−アルキル［ここで、アルキルは、分枝状または非分枝状であり、そして2.1〜2.12で記載されたように、もしくはフェニルによってモノ置換されているか、またはヘテロアルキル環によって、もしくは（Ｃ3〜Ｃ7)−シクロアルキル（ここで、ヘテロアルキル環または（Ｃ3〜Ｃ7)−シクロアルキルは、未置換であるかまたは2.1〜2.12で記載されたようにモノもしくはジ置換されている）によって置換されている］、
２．シクロヘキシル、
３．−Ｃ(Ｒ8,Ｒ7)−Ｃ(Ｏ)−Ｘ［ここで、Ｒ8は、水素原子であり、Ｒ7は、式II（式中、Ｒは天然または非天然のアミノ酸から誘導されている）のα−アミノ酸の基であるか、またはＲ8およびＲ7はそれらが結合している炭素原子と一緒になって４〜７員環を形成し、そしてＸは、−ＯＨまたは−ＯＲ6（ここで、Ｒ6はベンジルまたは（Ｃ1−Ｃ3）アルキルである）である］、または
４．Ｒ2およびＲ3は、それらが結合している窒素と一緒になって４〜７員環［ここで、炭素原子の一つは、場合により−Ｏ−、−Ｓ−または−ＮＨ−によって置換されており、そして環中の１、２または３個の炭素原子は、未置換であるかまたは
4.1．フェニル（これは、未置換であるかまたはハロゲンによって置換されている）
4.2．−ＯＨ、
4.3．＝Ｏ、
4.4．−Ｃ(Ｏ)−ＯＨ、
4.5．−Ｃ(Ｏ)−(Ｃ1〜Ｃ2)−アルキル、
4.6．(Ｃ1−Ｃ3)−アルキル、
4.7．−(Ｏ)−ＯＲ3（ここで、Ｒ3は水素原子または（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルであるか、または場合により環中に存在する−ＮＨ−中の水素原子は、未置換であるか、もしくは
ａ) （Ｃ1〜Ｃ3)−アルキル、
ｂ) −Ｃ(Ｏ)−Ｒ3（ここで、Ｒ3は水素原子または（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルである）、
ｃ) フェニル−(ＣＨ2)o−（ここで、フェニルは、未置換であるかまたは2.1〜2.12で記載されているようにモノもしくはジ置換されており、そしてｏは、整数ゼロ、１または２である）、
ｄ)  Ｃ(Ｏ)−Ｏ−(Ｃ1〜Ｃ3)−アルキル、
によって置換されている、および／または
4.8．環中の２個の炭素原子はさらなるフェニル基の一部を形成する、
によってモノもしくはジ置換されている、
である請求項１に記載の式Ｉの化合物。
【請求項３】  Ｒ1が、１．フェニル、または
２．以下の基2.1〜2.3：
2.1．(Ｃ1〜Ｃ3)−アルキル（ここで、アルキルは、直鎖または分枝状である）、
2.2．塩素、または
2.3．−Ｏ−メチル、
によってモノ置換されたフェニルであり、
Ｒ3が、水素原子またはメチルであり、
Ｒ2が、１．(Ｃ1〜Ｃ4)−アルキル［ここで、アルキルは、分枝状または非分枝状であり、そしてフェニル、Ｃ(Ｏ)−ＯＨ、ハロゲン、ピペリジンまたはシクロヘキシル（ここで、ピペリジンまたはシクロヘキシルは、未置換であるかまたはハロゲンもしくはＣ(Ｏ)−ＯＨによってモノもしくはジ置換されている）によってモノ置換されている］、
２．シクロヘキシル、
３．−Ｃ(Ｒ8,Ｒ7)−Ｃ(Ｏ)−Ｘ［ここで、Ｒ8は、水素原子であり、Ｒ7は、メチルであり、そしてＸは、−ＯＨまたは−ＯＲ6（ここで、Ｒ6はベンジルまたは（Ｃ1−Ｃ3）−アルキルである）である］、または
４．Ｒ2およびＲ3は、それらが結合している窒素と一緒になってモルホリン−、ピペリジン−、ピペラジン−またはテトラヒドロイソキノリン−３−カルボン酸基を形成し、そして環中の炭素原子は、未置換であるかまたは
4.1．フェニル（これは、塩素またはフッ素によって置換されている）、
4.2．メチル、
4.3．＝Ｏ、
4.4．−Ｃ(Ｏ)−ＯＨ、または
4.5．−Ｃ(Ｏ)−メチル
によってモノもしくはジ置換されているか、または
場合により環中に存在する−ＮＨ−中の水素原子は、未置換であるか、もしくは、
ａ) メチル、
ｂ) −Ｃ(Ｏ)−メチル、
ｃ) フェニル−（これは、塩素によって置換されている）、または
ｄ)  Ｃ(Ｏ)−Ｏ−エチルによって置換されている、
である請求項１または２に記載の式Ｉの化合物。
【請求項４】  請求項１〜３のいずれか一項に記載の式Ｉの少なくとも一つの化合物の活性含量を医薬上適切な生理的に許容される賦形剤、添加剤および／または他の活性化合物ならびに助剤と共に有する医薬。