【手続補正書】
【提出日】平成18年4月19日(2006.4.19)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉの化合物：
【化１】
2006513192.tif 000001
またはその薬学的に受容可能な塩であって、
ここで：
ＷおよびＸは、各々独立して、酸素または硫黄であり；
Ａは、窒素、ＣＨ、Ｃ−ＣＮ、またはＣ−（Ｃ１〜３脂肪族）であり；
Ｒ１およびＲ２は、一緒になって、必要に応じて置換された、３〜７員の、飽和、部分的に不飽和、または完全に不飽和の環を形成し、該環は、窒素、酸素、または硫黄から独立して選択される、０〜３個のヘテロ原子を有し；
Ｑは、原子価結合、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ−、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−、−ＣＯ２−、−Ｃ（Ｏ）ＣＯ２−、−ＳＯ２−、または必要に応じて置換されたＣ１〜６アルキリデン鎖であり、ここで：
Ｑの１つまたは２つの隣接しないメチレン単位は、必要に応じて、独立して、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＯ２−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ−、−ＮＲＣ（Ｏ）−、ＮＲＣＯ２−、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲ−、−Ｓ（Ｏ）−、−ＳＯ２−、−ＮＲＳＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ−、または−ＮＲＳＯ２ＮＲ−によって置き換えられ；
各Ｒは、独立して、水素、または必要に応じて置換されたＣ１〜６脂肪族基であって、ここで：
同じ窒素原子に結合する２つのＲは、必要に応じて、該窒素と一緒になって、必要に応じて置換された３〜７員の、飽和、部分的に不飽和、または完全に不飽和の環を形成し、該環は、該環に結合する窒素に加えて、窒素、酸素、または硫黄から独立して選択される０〜２個のヘテロ原子を有し；
Ｒ３は、ＲまたはＡｒであり；そして
Ａｒは、必要に応じて置換された、以下：
（ａ）３〜８員の単環式、または８〜１０員の二環式の、飽和環、部分的に不飽和の環、またはアリール環；
（ｂ）３〜７員の複素環式環であって、該環は、窒素、酸素、または硫黄から独立して選択される、１〜３個のヘテロ原子を有する、環；あるいは
（ｃ）５〜６員の単環式、または８〜１０員の二環式の、ヘテロアリール環であって、窒素、酸素、または硫黄から独立して選択される、１〜４個のヘテロ原子を有する、環、から選択される環であり、
ただし、該化合物は、以下：
３−クロロ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボン酸［５−（７−クロロ−キノリン−４−イルスルファニル）−［１，３，４］チアジアゾール−２−イル］アミド；
Ｎ−［５−（７−クロロ−キノリン−４−イルスルファニル）−［１，３，４］チアジアゾール−２−イル］−２−フェノキシ−ニコチンアミド；
５−メチル−２−フェニル−２Ｈ−［１，２，３］トリアゾール−４−カルボン酸［５−（７−クロロ−キノリン−４−イルスルファニル）−［１，３，４］チアジアゾール−２−イル］−アミド；
シクロプロパンカルボン酸［５−（７−クロロ−キノリン−４−イルスルファニル）−［１，３，４］チアジアゾール−２−イル］−アミド；
Ｎ−ヘプチル［５−（７−クロロ−キノリン−４−イルスルファニル）−［１，３，４］チアジアゾール−２−イル］−アセトアミド；
チオフェン−２−カルボン酸［５−（７−クロロ−キノリン−４−イルスルファニル）−［１，３，４］チアジアゾール−２−イル］−アミド；
５−（６−エチル−チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルスルファニル）−［１，３，４］チアジアゾール−２−イルアミン；
５−（２−クロロ−チエノ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イルスルファニル）−［１，３，４］チアジアゾール−２−イルアミン；
２−クロロ−Ｎ−［５−（７−クロロ−キノリン−４−イルスルファニル）−［１，３，４］チアジアゾール−２−イル］−２−メチル−プロピオンアミド；
２−クロロ−Ｎ−［５−（７−クロロ−キノリン−４−イルスルファニル）−［１，３，４］チアジアゾール−２−イル］−２−メチル−プロピオンアミド；
４−ヒドロキシ−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−キノリン−３−カルボン酸［５−（７−クロロ−キノリン−４−イルスルファニル）−［１，３，４］チアジアゾール−２−イル］−アミド；
１，３，４−チアジアゾール−２−アミン，５−［（７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）チオ］−；および
アセトアミド，Ｎ［５−（１Ｈ−プリン−６−イルチオ）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル
からなる群より選択される化合物ではない、化合物。
【請求項２】
Ｒ１およびＲ２が、一緒になって、必要に応じて置換された、５〜７員の、飽和、部分的に不飽和、または完全に不飽和の環を形成し、該環が、窒素、酸素、または硫黄から独立して選択される０〜２個のヘテロ原子を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ１およびＲ２が、一緒になって、必要に応じて置換されたベンゾ環、チエノ環、シクロヘキソ環、ピリド環、テトラヒドロピリド環、またはピリミド環を形成する、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｑが、原子価結合、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ−、−ＣＯ２−、−Ｃ（Ｏ）ＣＯ２−、−ＳＯ２−、または必要に応じて置換されたＣ１〜４アルキリデン鎖であり、ここで：
Ｑの１つまたは２つの隣接しないメチレン単位は、必要に応じて、独立して、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＯ２−、または−ＳＯ２−によって置き換えられている、
請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ３が、必要に応じて置換されたＣ１〜６脂肪族基、または必要に応じて置換された、以下：
（ａ）３〜６員の単環式の飽和環またはアリール環；
（ｂ）５〜６員の複素環式環であって、該環は、窒素、酸素、または硫黄から独立して選択される、１〜２個のヘテロ原子を有する、環；あるいは
（ｃ）５〜６員の単環式、または９〜１０員の二環式の、ヘテロアリール環であって、窒素、酸素、または硫黄から独立して選択される、１〜３個のヘテロ原子を有する、環、から選択される環である、
請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ３が、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、シクロプロピル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、ピリジル、チエニル、フラニル、イソオキサゾリル、チアゾリル、ベンゾチエニル、またはベンゾ［１，３］ジオキソリルからなる群より選択される、必要に応じて置換された基である、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
Ｗが硫黄である、請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８】
Ｘが硫黄である、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
Ａが窒素である、請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
ＡがＣＨである、請求項８に記載の化合物。
【請求項１１】
以下の化合物：
【化２】
2006513192.tif 000002
【化３】
2006513192.tif 000003
【化４】
2006513192.tif 000004
【化５】
2006513192.tif 000005
【化６】
2006513192.tif 000006
【化７】
2006513192.tif 000007
【化８】
2006513192.tif 000008
【化９】
2006513192.tif 000009
【化１０】
2006513192.tif 000010
【化１１】
2006513192.tif 000011
【化１２】
2006513192.tif 000012
【化１３】
2006513192.tif 000013
から選択される、化合物。
【請求項１２】
有効量の、式Ｉの化合物：
【化１４】
2006513192.tif 000014
またはその薬学的に受容可能な塩、および薬学的に受容可能なキャリア、アジュバント、またはビヒクルを含有する組成物であって、
ここで：
ＷおよびＸは、各々独立して、酸素または硫黄であり；
Ａは、窒素、ＣＨ、Ｃ−ＣＮ、またはＣ−（Ｃ１〜３脂肪族）であり；
Ｒ１およびＲ２は、一緒になって、必要に応じて置換された、３〜７員の、飽和、部分的に不飽和、または完全に不飽和の環を形成し、該環は、窒素、酸素、または硫黄から独立して選択される、０〜３個のヘテロ原子を有し；
Ｑは、原子価結合、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ−、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−、−ＣＯ２−、−Ｃ（Ｏ）ＣＯ２−、−ＳＯ２−、または必要に応じて置換されたＣ１〜６アルキリデン鎖であり、ここで：
Ｑの１つまたは２つの隣接しないメチレン単位は、必要に応じて、独立して、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＯ２−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ−、−ＮＲＣ（Ｏ）−、ＮＲＣＯ２−、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲ−、−Ｓ（Ｏ）−、−ＳＯ２−、−ＮＲＳＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ−、または−ＮＲＳＯ２ＮＲ−によって置き換えられ；
各Ｒは、独立して、水素、または必要に応じて置換されたＣ１〜６脂肪族基であって、ここで：
同じ窒素原子に結合する２つのＲは、必要に応じて、該窒素と一緒になって、必要に応じて置換された３〜７員の、飽和、部分的に不飽和、または完全に不飽和の環を形成し、該環は、該環に結合する窒素に加えて、窒素、酸素、または硫黄から独して選択される０〜２個のヘテロ原子を有し；
Ｒ３は、ＲまたはＡｒから選択され；そして
Ａｒは、必要に応じて置換された、以下：
（ａ）３〜８員の単環式、または８〜１０員の二環式の、飽和環、部分的に不飽和の環、またはアリール環；
（ｂ）３〜７員の複素環式環であって、該環は、窒素、酸素、または硫黄から独立して選択される、１〜３個のヘテロ原子を有する、環；あるいは
（ｃ）５〜６員の単環式、または８〜１０員の二環式の、ヘテロアリール環であって、窒素、酸素、または硫黄から独立して選択される、１〜４個のヘテロ原子を有する、環、から選択される環である、
組成物。
【請求項１３】
Ｒ１およびＲ２が、一緒になって、必要に応じて置換された、５〜７員の、飽和、部分的に不飽和、または完全に不飽和の環を形成し、該環が、窒素、酸素、または硫黄から独立して選択される０〜２個のヘテロ原子を有する、請求項１２に記載の組成物。
【請求項１４】
Ｑが、原子価結合、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ−、−ＣＯ２−、−Ｃ（Ｏ）ＣＯ２−、−ＳＯ２−、または必要に応じて置換されたＣ１〜４アルキリデン鎖であり、ここで：
Ｑの１つまたは２つの隣接しないメチレン単位は、必要に応じて、独立して、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＯ２−、または−ＳＯ２−によって置き換えられている、
請求項１２に記載の組成物。
【請求項１５】
Ｒ３が、必要に応じて置換されたＣ１〜６脂肪族基、または必要に応じて置換された、以下：
（ａ）３〜６員の単環式の飽和環またはアリール環；
（ｂ）５〜６員の複素環式環であって、該環は、窒素、酸素、または硫黄から独立して選択される、１〜２個のヘテロ原子を有する、環；あるいは
（ｃ）５〜６員の単環式、または９〜１０員の二環式の、ヘテロアリール環であって、窒素、酸素、または硫黄から独立して選択される、１〜３個のヘテロ原子を有する、環、から選択される環である、
請求項１２に記載の組成物。
【請求項１６】
Ｗが硫黄である、請求項１２〜１５のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項１７】
Ｘが硫黄である、請求項１６に記載の組成物。
【請求項１８】
Ａが窒素である、請求項１６に記載の組成物。
【請求項１９】
ＡがＣＨである、請求項１６に記載の組成物。
【請求項２０】
抗増殖剤、抗炎症剤、免疫調節剤、神経栄養因子、または心臓血管疾患を処置するための薬剤から選択されるさらなる治療剤をさらに含有する、請求項１２に記載の組成物。
【請求項２１】
ＪＡＫ−３キナーゼ活性を阻害するための組成物であって；
該組成物は、請求項１２に記載の組成物、または式Ｉの化合物
【化１５】
2006513192.tif 000015
もしくはその薬学的に受容可能な塩を含有し、
化合物Ｉにおいて：
ＷおよびＸは、各々独立して、酸素または硫黄であり；
Ａは、窒素、ＣＨ、Ｃ−ＣＮ、またはＣ−（Ｃ１〜３脂肪族）であり；
Ｒ１およびＲ２は、一緒になって、必要に応じて置換された、３〜７員の、飽和、部分的に不飽和、または完全に不飽和の環を形成し、該環は、窒素、酸素、または硫黄から独立して選択される、０〜３個のヘテロ原子を有し；
Ｑは、原子価結合、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ−、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−、−ＣＯ２−、−Ｃ（Ｏ）ＣＯ２−、−ＳＯ２−、または必要に応じて置換されたＣ１〜６アルキリデン鎖であり、ここで：
Ｑの１つまたは２つの隣接しないメチレン単位は、必要に応じて、独立して、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＯ２−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ−、−ＮＲＣ（Ｏ）−、ＮＲＣＯ２−、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲ−、−Ｓ（Ｏ）−、−ＳＯ２−、−ＮＲＳＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ−、または−ＮＲＳＯ２ＮＲ−によって置き換えられ；
各Ｒは、独立して、水素、または必要に応じて置換されたＣ１〜６脂肪族基であって、ここで：
同じ窒素原子に結合する２つのＲは、必要に応じて、該窒素と一緒になって、必要に応じて置換された３〜７員の、飽和、部分的に不飽和、または完全に不飽和の環を形成し、該環は、該環に結合する窒素に加えて、窒素、酸素、または硫黄から独立して選択される０〜２個のヘテロ原子を有し；
Ｒ３は、ＲまたはＡｒであり；そして
Ａｒは、必要に応じて置換された、以下：
（ａ）３〜８員の単環式、または８〜１０員の二環式の、飽和環、部分的に不飽和の環、またはアリール環；
（ｂ）３〜７員の複素環式環であって、該環は、窒素、酸素、または硫黄から独立して選択される、１〜３個のヘテロ原子を有する、環；あるいは
（ｃ）５〜６員の単環式、または８〜１０員の二環式の、ヘテロアリール環であって、窒素、酸素、または硫黄から独立して選択される、１〜４個のヘテロ原子を有する、環、から選択される環である、
組成物。
【請求項２２】
自己免疫疾患、神経変性障害、または血液学的異常を処置するか、またはその重篤度を減少させるための、請求項１２に記載の組成物。
【請求項２３】
前記疾患または状態が、アレルギー性反応またはＩ型過敏症反応、喘息、移植拒絶、対宿主性移植片病、慢性関節リウマチ、筋萎縮性側索硬化症、多発性硬化症、家族性筋萎縮性側索硬化症（ＦＡＬＳ）、白血病、またはリンパ腫である、請求項２２に記載の組成物。
【請求項２４】
抗増殖剤、抗炎症剤、免疫調節剤、神経栄養因子、または心臓血管疾患を処置するための薬剤から選択されるさらなる治療剤を含有し、ここで：
該さらなる治療剤が、処置される疾患に適切であり；そして
該さらなる治療剤が、前記組成物と一緒に、単一の投薬形態として投与されるか、または該組成物とは別に、複数投薬形態の一部として投与される、
請求項２２に記載の組成物。