【手続補正書】
【提出日】平成18年3月30日(2006.3.30)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ
【化１】
2005531547.tif 000001
式中、
Ｄは、フェニル、ピリジルまたはチエニルであって、その各々は無置換か、またはＨａｌ、Ａ、ＯＲ２、Ｎ（Ｒ２）２、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＯＯＲ２もしくはＣＯＮ（Ｒ２）２により単置換もしくは多置換されており、
Ｘは、ＮＲ３またはＯであり、
Ｒ１は、Ｈ、Ａｒ、Ｈｅｔ、シクロアルキル、または
Ａであって、ＯＲ２、Ｓ（Ｏ）ｍＲ２、Ｎ（Ｒ２）２、Ａｒ、Ｈｅｔ、シクロアルキル、ＣＮ、ＣＯＯＲ２もしくはＣＯＮ（Ｒ２）２により置換されていてもよく、
Ｒ２は、Ｈ、Ａ、−［Ｃ（Ｒ３）２］ｎ−Ａｒ、−［Ｃ（Ｒ３）２］ｎ−Ｈｅｔ、−［Ｃ（Ｒ３）２］ｎ−シクロアルキル、−［Ｃ（Ｒ３）２］ｎ−Ｎ（Ｒ３）２または−［Ｃ（Ｒ３）２］ｎ−ＯＲ３であり、
Ｒ３は、ＨまたはＡであり、
Ｗは、−［Ｃ（Ｒ３）２］ｎ−であり、
Ｙは、アルキレン、シクロアルキレン、Ｈｅｔ−ジイルまたはＡｒ−ジイルであり、
Ｔは、１〜４個のＮ、Ｏおよび／またはＳ原子を有し、＝Ｓ、＝ＮＲ２、＝ＮＯＲ２、＝ＮＣＯＲ２、＝ＮＣＯＯＲ２、＝ＮＯＣＯＲ２、＝Ｎ−ＣＮまたは＝Ｎ−ＮＯ２により単置換または二置換されており、さらに、Ｈａｌ、Ａ、−［Ｃ（Ｒ３）２］ｎ−Ａｒ、−［Ｃ（Ｒ３）２］ｎ−Ｈｅｔ、−［Ｃ（Ｒ３）２］ｎ−シクロアルキル、ＯＲ３、Ｎ（Ｒ３）２、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＯＯＲ２、ＣＯＮ（Ｒ２）２、ＮＲ２ＣＯＡ、ＮＲ２ＣＯＮ（Ｒ２）２、ＮＲ２ＳＯ２Ａ、ＣＯＲ２、ＳＯ２ＮＲ２および／またはＳ（Ｏ）ｍＡにより単置換、二置換または三置換されてもよい、単環式または二環式の、飽和、不飽和または芳香族炭素環式環または複素環式環であり、
Ａは、１〜１０個の炭素原子を有する非分枝状または分枝状アルキルであり、ここで、１個または２個のＣＨ２基は、ＯまたはＳ原子により、および／または−ＣＨ＝ＣＨ−基により置き換えられてもよく、および／または、さらに１〜７個のＨ原子は、Ｆにより置き換えられてもよく、
Ａｒは、フェニル、ナフチルまたはビフェニルであって、その各々は無置換か、またはＨａｌ、Ａ、ＯＲ３、Ｎ（Ｒ３）２、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＯＯＲ３、ＣＯＮ（Ｒ３）２、ＮＲ３ＣＯＡ、ＮＲ３ＣＯＮ（Ｒ３）２、ＮＲ３ＳＯ２Ａ、ＣＯＲ３、ＳＯ２Ｎ（Ｒ３）２、Ｓ（Ｏ）ｍＡ、−［Ｃ（Ｒ３）２］ｎ−ＣＯＯＲ２’もしくは−Ｏ−［Ｃ（Ｒ３）２］ｏ−ＣＯＯＲ２’により単置換、二置換もしくは三置換されており、
Ｒ２’は、Ｈ、Ａ、−［Ｃ（Ｒ３）２］ｎ−ＡＲ’、−［Ｃ（Ｒ３）２］ｎ−Ｈｅｔ’、−［Ｃ（Ｒ３）２］ｎ−シクロアルキル、−［Ｃ（Ｒ３）２］ｎ−Ｎ（Ｒ３）２または−［Ｃ（Ｒ３）２］ｎ−ＯＲ３であり、
Ｒ２”は、Ｈ、Ａ、−［Ｃ（Ｒ３）２］ｎ−ＡＲ’または−［Ｃ（Ｒ３）２］ｎ−シクロアルキル、−［Ｃ（Ｒ３）２］ｎ−Ｎ（Ｒ３）２または−［Ｃ（Ｒ３）２］ｎ−ＯＲ３であり、
ＡＲ’は、フェニルまたはベンジルであって、その各々は無置換か、またはＨａｌもしくはＡにより単置換もしくは二置換されており、
Ｈｅｔは、１〜４個のＮ、Ｏおよび／またはＳ原子を有し、無置換か、または、カルボニル酸素、＝Ｓ、＝Ｎ（Ｒ３）２、Ｈａｌ、Ａ、−［Ｃ（Ｒ３）２］ｎ−Ａｒ、−［Ｃ（Ｒ３）２］ｎ−Ｈｅｔ１、−［Ｃ（Ｒ３）２］ｎ−シクロアルキル、−［Ｃ（Ｒ３）２］ｎ−ＯＲ２’、−［Ｃ（Ｒ３）２］ｎ−Ｎ（Ｒ２’）２、ＮＯ２、ＣＮ、−［Ｃ（Ｒ３）２］ｎ−ＣＯＯＲ２’、−［Ｃ（Ｒ３）２］ｎ−ＣＯＮ（Ｒ２’）２、−［Ｃ（Ｒ３）２］ｎ−ＮＲ２’ＣＯＡ、ＮＲ２’ＣＯＮ（Ｒ２’）２、−［Ｃ（Ｒ３）２］ｎ−ＮＲ２’ＳＯ２Ａ、ＣＯＲ２’、ＳＯ２ＮＲ２’および／またはＳ（Ｏ）ｍＡにより単置換、二置換もしくは三置換されてもよい、単環式または二環式の、飽和、不飽和または芳香族複素環式環であり、
Ｈｅｔ１は、１または２個のＮ、Ｏおよび／またはＳ原子を有し、無置換か、または、カルボニル酸素、＝Ｓ、＝Ｎ（Ｒ３）２、Ｈａｌ、Ａ、ＯＲ２”、Ｎ（Ｒ２”）２、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＯＯＲ２”、ＣＯＮ（Ｒ２”）２、ＮＲ２”ＣＯＡ、ＮＲ２”ＣＯＮ（Ｒ２”）２、ＮＲ２”ＳＯ２Ａ、ＣＯＲ２”、ＳＯ２ＮＲ２”および／またはＳ（Ｏ）ｍＡにより単置換もしくは二置換されてもよい、単環式または二環式の、飽和、不飽和または芳香族複素環式環であり、
Ｈａｌは、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩであり、
ｎは、０、１または２であり、
ｍは、０、１または２であり、
ｏは、１、２または３である、
で表される化合物、
または薬学的に使用し得るそれらの誘導体、溶媒和物および立体異性体、またはそれらの全ての比率での混合物。
【請求項２】
Ｄが、無置換かまたはＨａｌ、Ａ、ＯＲ２もしくはＣＯＯＲ２により単置換もしくは二置換されているフェニルであるか、または、ピリジルもしくはチエニルであってその各々が無置換かまたはＨａｌにより単置換されている、
請求項１に記載の化合物、
または薬学的に使用し得るそれらの誘導体、溶媒和物および立体異性体、またはそれらの全ての比率での混合物。
【請求項３】
Ｒ２が、Ｈまたは１、２、３、４、５もしくは６個の炭素原子を有するアルキルである、
請求項１または２に記載の化合物、
または薬学的に使用し得るそれらの誘導体、溶媒和物および立体異性体、またはそれらの全ての比率での混合物。
【請求項４】
Ｒ１が、Ｈ、フェニルまたはチエニルであって、その各々は無置換かまたはＨａｌおよび／またはＡにより単置換もしくは二置換されており、または、１〜６個の炭素原子を有するアルキルであって、それらはチオフェン、イミダゾール、インドール、Ｓ（Ｏ）ｍＲ２、ＯＲ２、シクロアルキルもしくはフェニルにより置換されてもよく、
ここでイミダゾール環は置換基Ａを有してもよい、
請求項１〜３のいずれかに記載の化合物、
または薬学的に使用し得るそれらの誘導体、溶媒和物および立体異性体、またはそれらの全ての比率での混合物。
【請求項５】
Ｘが、ＮＨまたはＯである、
請求項１〜４のいずれかに記載の化合物、
または薬学的に使用し得るそれらの誘導体、溶媒和物および立体異性体、またはそれらの全ての比率での混合物。
【請求項６】
Ｗが、（ＣＨ２）ｎである、
請求項１〜５のいずれかに記載の化合物、
または薬学的に使用し得るそれらの誘導体、溶媒和物および立体異性体、またはそれらの全ての比率での混合物。
【請求項７】
Ｙが、Ａｒ−ジイルまたはＨｅｔ−ジイルである、
請求項１〜６のいずれかに記載の化合物、
または薬学的に使用し得るそれらの誘導体、溶媒和物および立体異性体、またはそれらの全ての比率での混合物。
【請求項８】
Ｔが、１〜３個のＮ、Ｏおよび／またはＳ原子を有し、＝Ｓ、＝ＮＲ２、＝ＮＯＲ２、＝ＮＣＯＲ２、＝ＮＣＯＯＲ２、＝ＮＯＣＯＲ２、＝Ｎ−ＣＮまたは＝Ｎ−ＮＯ２により単置換または二置換されており、さらに、Ｈａｌ、Ａ、ＣＯＮＨ２またはＣＯＯＡにより単置換または二置換されてもよい、単環式または二環式の、飽和、不飽和または芳香族炭素環式環または複素環式環である、
請求項１〜７のいずれかに記載の化合物、
または薬学的に使用し得るそれらの誘導体、溶媒和物および立体異性体、またはそれらの全ての比率での混合物。
【請求項９】
Ｔが、１または２個のＮおよび／またはＯ原子を有し、＝ＮＲ２、＝Ｓ、＝ＮＯＲ２、＝Ｎ−ＣＮまたは＝Ｎ−ＮＯ２により単置換または二置換されている、単環式または二環式の飽和または不飽和複素環式環である、
請求項１〜８のいずれかに記載の化合物、
または薬学的に使用し得るそれらの誘導体、溶媒和物および立体異性体、またはそれらの全ての比率での混合物。
【請求項１０】
Ｔが、ピペリジン−１−イル、ピロリジン−１−イル、１Ｈ−ピリジン−１−イル、モルホリン−４−イル、ピペラジン−１−イル、１，３−オキサゾリジン−３−イル、２Ｈ−ピリダジン−２−イル、アゼパン−１−イル、２−アザビシクロ［２．２．２］オクタン−２−イル、イミダゾリジン−１−イル、３−Ａ’−イミダゾリジン−１−イルまたはチアジアゾリルであって、その各々は＝ＮＲ２、＝Ｓ、＝ＮＯＲ２または＝Ｎ−ＣＮにより単置換または二置換されており、
ここでチアジアゾール環はさらに、Ａ、ＣＯＮＨ２またはＣＯＯＡにより置換されてもよく、
Ａ’が、１、２、３、４、５もしくは６個の炭素原子を有するアルキルであり、ここで１〜７個のＨ原子はＦにより置き換えられてもよい、
請求項１〜９のいずれかに記載の化合物、
または薬学的に使用し得るそれらの誘導体、溶媒和物および立体異性体、またはそれらの全ての比率での混合物。
【請求項１１】
Ｔが、ピペリジン−１−イル、ピロリジン−１−イル、１Ｈ−ピリジン−１−イル、モルホリン−４−イル、ピペラジン−１−イル、１，３−オキサゾリジン−３−イル、２Ｈ−ピリダジン−２−イル、アゼパン−１−イル、２−アザビシクロ［２．２．２］オクタン−２−イル、イミダゾリジン−１−イル、３−Ａ’−イミジダゾリジン−１−イルまたはチアジアゾリルであって、その各々は＝ＮＲ２ｂ、＝Ｓ、＝ＮＯＲ２ｂまたは＝Ｎ−ＣＮにより単置換または二置換されており、
ここでチアジアゾール環はさらに、Ａ、ＣＯＮＨ２またはＣＯＯＡにより置換されてもよく、
Ｒ２ｂが、Ｈ、ＯＨまたはＯＡ’であり、
Ａ’が、１、２、３、４、５もしくは６個の炭素原子を有するアルキルであり、ここで１〜７個のＨ原子はＦにより置き換えられてもよい、
請求項１〜１０のいずれかに記載の化合物、
または薬学的に使用し得るそれらの誘導体、溶媒和物および立体異性体、またはそれらの全ての比率での混合物。
【請求項１２】
Ｔが、ピペリジン−１−イル、ピロリジン−１−イル、１Ｈ−ピリジン−１−イル、モルホリン−４−イル、ピペラジン−１−イル、１，３−オキサゾリジン−３−イル、２Ｈ−ピリダジン−２−イル、アゼパン−１−イル、２−アザビシクロ［２．２．２］オクタン−２−イル、イミダゾリジン−１−イルまたは３−Ａ”−イミジダゾリジン−１−イルであって、その各々は＝ＮＲ２ｂ、＝Ｓ、＝ＮＯＲ２ｂまたは＝Ｎ−ＣＮにより単置換または二置換されており、
Ｒ２ｂが、Ｈ、ＯＨまたはＯＡ”であり、
Ａ”が、メチル、エチル、プロピル、イソプロピルまたはブチルである、
請求項１〜１１のいずれかに記載の化合物、
または薬学的に使用し得るそれらの誘導体、溶媒和物および立体異性体、またはそれらの全ての比率での混合物。
【請求項１３】
Ａｒが、無置換か、またはＨａｌ、Ａ、ＯＡ、ＳＯ２Ａ、ＣＯＯＲ２、ＳＯ２ＮＨ２もしくはＣＮにより単置換もしくは二置換されているフェニルである、
請求項１〜１２のいずれかに記載の化合物、
または薬学的に使用し得るそれらの誘導体、溶媒和物および立体異性体、またはそれらの全ての比率での混合物。
【請求項１４】
Ｄが、無置換かもしくはＨａｌにより単置換されているフェニルであるか、またはピリジルまたはチエニルであって、その各々は、無置換かもしくはＨａｌにより単置換されており、
Ｒ１が、Ｈ、フェニルまたはチエニルであってその各々は無置換かまたはＨａｌおよび／またはＡにより単置換もしくは二置換されており、または、１〜６個の炭素原子を有するアルキルであって、チオフェン、イミダゾール、インドール、Ｓ（Ｏ）ｍＲ２、ＯＲ２、シクロアルキルもしくはフェニルにより置換されてもよく、
ここでイミダゾール環は置換基Ａを有してもよく、
Ｘが、ＮＨまたはＯであり、
Ｗが、存在せず、
Ｙが、Ａｒ−ジイル、ピリジンジイルまたはピペリジンジイルであり、
Ａｒが、無置換かまたはＨａｌ、Ａ、ＯＡ、ＳＯ２Ａ、ＣＯＯＲ２、ＳＯ２ＮＨ２もしくはＣＮにより単置換もしくは二置換されているフェニルであり、
Ｔが、ピペリジン−１−イル、ピロリジン−１−イル、１Ｈ−ピリジン−１−イル、モルホリン−４−イル、ピペラジン−１−イル、１，３−オキサゾリジン−３−イル、２Ｈ−ピリダジン−２−イル、アゼパン−１−イル、２−アザビシクロ［２．２．２］オクタン−２−イル、イミダゾリジン−１−イル、３−Ａ’−イミダゾリジン−１−イルまたはチアジアゾリルであって、その各々は＝ＮＲ２ｂ、＝Ｓ、＝ＮＯＲ２ｂまたは＝Ｎ−ＣＮにより単置換されており、
ここでチアジアゾール環はさらにＡ、ＣＯＮＨ２またはＣＯＯＡにより置換されてもよく、
Ｒ２ｂが、Ｈ、ＯＨまたはＯＡ”であり、
Ａ”が、メチル、エチル、プロピル、イソプロピルまたはブチルである、
請求項１〜１３のいずれかに記載の化合物、
または薬学的に使用し得るそれらの誘導体、溶媒和物および立体異性体、またはそれらの全ての比率での混合物。
【請求項１５】
Ｄが、無置換かもしくはＨａｌにより単置換されているフェニルであるか、またはピリジルまたはチエニルであって、その各々は無置換かもしくはＨａｌにより単置換されており、
Ｒ１が、Ｈ、フェニルまたはチエニルであってその各々は無置換かまたはＨａｌおよび／またはＡにより単置換もしくは二置換されており、または、１〜６個の炭素原子を有するアルキルであって、チオフェン、イミダゾール、インドール、Ｓ（Ｏ）ｍＲ２、ＯＲ２、シクロアルキルもしくはフェニルにより置換されてもよく、
Ｘが、ＮＨまたはＯであり、
Ｗが、存在せず、
Ｙが、Ａｒ−ジイルであり、
Ａｒが、無置換かまたはＨａｌもしくはＡにより単置換もしくは二置換されているフェニルであり、
Ｔが、ピペリジン−１−イル、ピロリジン−１−イル、１Ｈ−ピリジン−１−イル、モルホリン−４−イル、ピペラジン−１−イル、１，３−オキサゾリジン−３−イル、２Ｈ−ピリダジン−２−イル、アゼパン−１−イル、２−アザビシクロ［２．２．２］オクタン−２−イル、イミダゾリジン−１−イル、３−Ａ’−イミダゾリジン−１−イルまたはチアジアゾリルであって、その各々は＝ＮＲ２ｂ、＝Ｓ、＝ＮＯＲ２ｂまたは＝Ｎ−ＣＮにより単置換されており、
ここでチアジアゾール環はさらにＡ、ＣＯＮＨ２またはＣＯＯＡにより置換されてもよく、
Ｒ２ｂが、Ｈ、ＯＨまたはＯＡ”であり、
Ａ”が、メチル、エチル、プロピル、イソプロピルまたはブチルである、
請求項１〜１４のいずれかに記載の化合物、
または薬学的に使用し得るそれらの誘導体、溶媒和物および立体異性体、またはそれらの全ての比率での混合物。
【請求項１６】
Ｄが、フェニルまたはチエニルであって、その各々は、無置換かまたはＨａｌにより単置換されており、
Ｒ１が、Ｈ、無置換かもしくはＨａｌにより単置換されているフェニル、または１〜６個の炭素原子を有するアルキルであり、
Ｘが、ＮＨまたはＯであり、
Ｗが、存在せず、
Ｙが、Ａｒ−ジイルであり、
Ａｒが、無置換かまたはＨａｌもしくはＡにより単置換もしくは二置換されているフェニルであり、
Ｔが、ピペリジン−１−イル、ピロリジン−１−イル、１Ｈ−ピリジン−１−イル、モルホリン−４−イル、ピペラジン−１−イル、１，３−オキサゾリジン−３−イル、２Ｈ−ピリダジン−２−イル、アゼパン−１−イル、２−アザビシクロ［２．２．２］オクタン−２−イル、イミダゾリジン−１−イルまたは３−Ａ”−イミダゾリジン−１−イルであって、その各々は＝ＮＲ２ｂ、＝Ｓ、＝ＮＯＲ２ｂまたは＝Ｎ−ＣＮにより単置換されており、
Ｒ２ｂが、Ｈ、ＯＨまたはＯＡ”であり、
Ａ”が、メチル、エチル、プロピル、イソプロピルまたはブチルである、
請求項１〜１５のいずれかに記載の化合物、
または薬学的に使用し得るそれらの誘導体、溶媒和物および立体異性体、またはそれらの全ての比率での混合物。
【請求項１７】
Ｄが、フェニルまたはチエニルであって、その各々は、無置換かまたはＨａｌにより単置換されており、
Ｒ１が、Ｈ、無置換かもしくはＨａｌにより単置換されているフェニル、１〜６個の炭素原子を有するアルキルまたはＨｅｔ’であり、
Ｘが、ＮＨまたはＯであり、
Ｗが、存在せず、
Ｙが、Ａｒ−ジイルであり、
Ａｒが、無置換かまたはＨａｌもしくはＡにより単置換もしくは二置換されているフェニルであり、
Ｔが、ピペリジン−１−イル、ピロリジン−１−イル、１Ｈ−ピリジン−１−イル、モルホリン−４−イル、ピペラジン−１−イル、１，３−オキサゾリジン−３−イル、２Ｈ−ピリダジン−２−イル、アゼパン−１−イル、２−アザビシクロ［２．２．２］オクタン−２−イル、イミダゾリジン−１−イルまたは３−Ａ”−イミダゾリジン−１−イルであって、その各々は＝ＮＲ２ｂ、＝Ｓ、＝ＮＯＲ２ｂまたは＝Ｎ−ＣＮにより単置換されており、
Ｒ２ｂが、Ｈ、ＯＨまたはＯＡ”であり、
Ａ”が、メチル、エチル、プロピル、イソプロピルまたはブチルであり、
Ｈｅｔ’が、２−チエニルまたは２−フリルである、
請求項１〜１６のいずれかに記載の化合物、
または薬学的に使用し得るそれらの誘導体、溶媒和物および立体異性体、またはそれらの全ての比率での混合物。
【請求項１８】
Ｄが、フェニルまたはチエニルであって、その各々は、無置換かまたはＨａｌにより単置換されており、
Ｒ１が、Ｈ、無置換かまたはＨａｌおよび／またはＡにより単置換もしくは二置換されているフェニル、１〜６個の炭素原子を有するアルキルまたはＨｅｔ’、
または、チオフェン、イミダゾール、インドール、Ｓ（Ｏ）ｍＡ”、ＯＡ”、シクロアルキルもしくはフェニルにより置換されてもよい、１〜６個の炭素原子を有するアルキルであり、
ここでイミダゾール環は置換基Ａ”を有してもよく、
Ｘが、ＮＨまたはＯであり、
Ｗが、存在せず、
Ｙが、Ａｒ−ジイルであり、
Ａｒが、無置換かまたはＨａｌもしくはＡにより単置換もしくは二置換されているフェニルであり、
Ｔが、ピペリジン−１−イル、ピロリジン−１−イル、１Ｈ−ピリジン−１−イル、モルホリン−４−イル、ピペラジン−１−イル、１，３−オキサゾリジン−３−イル、２Ｈ−ピリダジン−２−イル、アゼパン−１−イル、２−アザビシクロ［２．２．２．］オクタン−２−イル、イミダゾリジン−１−イル、３−Ａ’−イミダゾリジン−１−イルまたはチアジアゾリルであって、その各々は＝ＮＲ２ｂ、＝Ｓ、＝ＮＯＲ２ｂまたは＝Ｎ−ＣＮにより単置換されており、ここでチアジアゾール環はさらにＡ”、ＣＯＮＨ２またはＣＯＯＡ”により置換されてもよく、
Ｒ２ｂが、Ｈ、ＯＨまたはＯＡ”であり、
Ａ”が、メチル、エチル、プロピル、イソプロピルまたはブチルであり、
Ｈｅｔ’が、２−チエニルまたは２−フリルである、
請求項１〜１７のいずれかに記載の化合物、
または薬学的に使用し得るそれらの誘導体、溶媒和物および立体異性体、またはそれらの全ての比率での混合物。
【請求項１９】
（Ｒ）−２−［Ｎ−（４−クロロフェニル）カルバモイルオキシ］−Ｎ−［４−（２−メトキシイミノピペリジン−１−イル）フェニル］−２−フェニルアセトアミド、
（Ｒ）−２−［Ｎ−（４−クロロフェニル）カルバモイルオキシ］−Ｎ−［４−（２−イミノピペリジン−１−イル）フェニル］−２−フェニルアセトアミド、
（Ｒ）−２−［Ｎ−（４−クロロフェニル）カルバモイルオキシ］−Ｎ−［４−（２−イミノピペリジン−１−イル）−３−メチルフェニル］−２−フェニルアセトアミド、
（Ｒ）−２−［Ｎ−（４−クロロフェニル）カルバモイルオキシ］−Ｎ−［４−（２−イミノピロリジン−１−イル）−３−メチルフェニル］−２−フェニルアセトアミド、
（Ｒ）−２−［Ｎ−（４−クロロフェニル）カルバモイルオキシ］−Ｎ−［４−（２−イミノピペリジン−１−イル）フェニル］−２−（２−フルオロフェニル）アセトアミド、
２−［Ｎ−（４−クロロフェニル）カルバモイルオキシ］−Ｎ−［４−（２−イミノピペリジン−１−イル）フェニル］−２−（２−クロロフェニル）アセトアミド、
（Ｓ）−２−［Ｎ−（４−クロロフェニル）カルバモイルオキシ］−Ｎ−［４−（２−イミノピペリジン−１−イル）フェニル］−２−フェニルアセトアミド、
２−［Ｎ−（４−クロロフェニル）カルバモイルオキシ］−Ｎ−［４−（２−イミノピペリジン−１−イル）フェニル］プロピオンアミド、
（Ｒ）−２−［Ｎ−（５−クロロピリジン−２−イル）カルバモイルオキシ］−Ｎ−［４−（２−イミノピペリジン−１−イル）フェニル］−２−フェニルアセトアミド、
（Ｒ）−２−［Ｎ−（４−クロロフェニル）カルバモイルオキシ］−Ｎ−［４−（２−イミノピロリジン−１−イル）フェニル］−２−フェニルアセトアミド、
（Ｒ）−２−［Ｎ−（４−クロロフェニル）カルバモイルオキシ］−Ｎ−［４−（２−イミノピロリジン−１−イル）フェニル］−２−（２−フルオロフェニル）アセトアミド、
（Ｒ）−２−［Ｎ−（４−クロロフェニル）カルバモイルオキシ］−Ｎ−［４−（２−イミノ−２Ｈ−ピリジン−１−イル）フェニル］−２−フェニルアセトアミド、
（Ｒ）−２−［Ｎ−（５−クロロチオフェン−２−イル）カルバモイルオキシ］−Ｎ−［４−（２−イミノピペリジン−１−イル）フェニル］−２−フェニルアセトアミド、
（Ｒ）−２−［Ｎ−（４−クロロフェニル）カルバモイルオキシ］−Ｎ−［４−（３−イミノモルホリン−４−イル）フェニル］−２−フェニルアセトアミド、
２−［Ｎ−（４−クロロフェニル）カルバモイルオキシ］−Ｎ−［４−（２−メトキシイミノピペリジン−１−イル）−３−メチルフェニル］−２−（２−クロロフェニル）アセトアミド、
（Ｒ）−２−［Ｎ−（４−クロロフェニル）カルバモイルオキシ］−Ｎ−［４−（２−メトキシイミノピペリジン−１−イル）−３−メチルフェニル］−２−フェニルアセトアミド、
（Ｓ）−２−［Ｎ−（４−クロロフェニル）カルバモイルオキシ］−Ｎ−［４−（２−メトキシイミノピペリジン−１−イル）−３−メチルフェニル］−２−フェニルアセトアミド、
（Ｒ）−２−［Ｎ−（４−クロロフェニル）カルバモイルオキシ］−Ｎ−［４−（２−メトキシイミノピロリジン−１−イル）フェニル］−２−フェニルアセトアミド、
（Ｒ）−２−［Ｎ−（４−クロロフェニル）カルバモイルオキシ］−Ｎ−［４−（２−メトキシイミノピペリジン−１−イル）−３−メチルフェニル］−２−（２−クロロフェニル）アセトアミド、
（Ｒ）−２−［Ｎ−（４−クロロフェニル）カルバモイルオキシ］−Ｎ−［４−（２−アザビシクロ［２．２．２］オクタン−３−イミノ−２−イル）フェニル］−２−フェニルアセトアミド、
（Ｒ）−２−［３−（４−クロロフェニル）ウレイド］−Ｎ−［４−（２−イミノピロリジン−１−イル）−３−メチルフェニル］−２−フェニルアセトアミド、
（Ｒ）−２−［３−（４−クロロフェニル）ウレイド］−Ｎ−［４−（２−イミノピペリジン−１−イル）−３−メチルフェニル］−２−フェニルアセトアミド・塩酸塩、
（Ｒ）−２−［３−（４−クロロフェニル）ウレイド］−Ｎ−［４−（２−イミノピペリジン−１−イル）フェニル］−２−フェニルアセトアミド、
（Ｓ）−２−［３−（４−クロロフェニル）ウレイド］−Ｎ−［４−（２−イミノピペリジン−１−イル）フェニル］−２−フェニルアセトアミド、
（Ｒ）−２−［３−（４−クロロフェニル）ウレイド］−Ｎ−［４−（２−イミノピペリジン−１−イル）フェニル］プロピオンアミド、
（Ｒ）−２−［３−（４−クロロフェニル）ウレイド］−Ｎ−［４−（２−イミノピロリジン−１−イル）フェニル］−２−フェニルアセトアミド、
（Ｒ）−２−［３−（４−クロロフェニル）ウレイド］−Ｎ−［４−（２−イミノピペリジン−１−イル）フェニル］−２−（２−フルオロフェニル）アセトアミド、
（Ｒ）−２−［３−（４−クロロフェニル）ウレイド］−Ｎ−［４−（２−イミノピペリジン−１−イル）フェニル］バレルアミド、
（Ｒ）−２−［３−（４−クロロフェニル）ウレイド］−Ｎ−［４−（２−イミノピロリジン−１−イル）フェニル］−２−（２−フルオロフェニル）アセトアミド、
（Ｒ）−２−［３−（５−クロロチオフェン−２−イル）ウレイド］−Ｎ−［４−（２−イミノピペリジン−１−イル）フェニル］−２−フェニルアセトアミド、
（Ｓ）−２−［３−（４−クロロフェニル）ウレイド］−Ｎ−［４−（２−メトキシイミノピペリジン−１−イル）−３−メチルフェニル］−２−フェニルアセトアミド、
（Ｒ）−２−［３−（４−クロロフェニル）ウレイド］−Ｎ−［４−（２−メトキシイミノピロリジン−１−イル）フェニル］−２−フェニルアセトアミド、
（Ｒ）−２−［３−（４−クロロフェニル）ウレイド］−Ｎ−［４−（２−イミノピロリジン−１−イル）フェニル］−２−チエニルアセトアミド、
（Ｒ）−２−［３−（４−クロロフェニル）ウレイド］−Ｎ−［４−（２−シアンイミノイミダゾリジン−１−イル）フェニル］−２−フェニルアセトアミド、
（Ｒ）−２−［３−（４−クロロフェニル）ウレイド］−Ｎ−［４−（２−シアンイミノイミダゾリジン−１−イル）フェニル］−２−（チオフェン−２−イル）アセトアミド、
（Ｒ）−２−［３−（４−クロロフェニル）ウレイド］−Ｎ−［４−（２−シアンイミノイミダゾリジン−１−イル）フェニル］バレルアミド、
（Ｒ）−２−［３−（４−クロロフェニル）ウレイド］−Ｎ−［４−（２−シアンイミノ−３−メチルイミダゾリジン−１−イル）フェニル］バレルアミド、
（Ｒ）−２−［３−（４−クロロフェニル）ウレイド］−Ｎ−［４−（２−シアンイミノ−３−メチルイミダゾリジン−１−イル）フェニル］−２−フェニルアセトアミド、
（Ｒ）−２−［３−（４−クロロフェニル）ウレイド］−Ｎ−［４−（２−シアンイミノ−３−メチルイミダゾリジン−１−イル）フェニル］−２−チオフェン−２−イルアセトアミド、
（Ｒ）−２−［３−（４−クロロフェニル）ウレイド］−Ｎ−［４−（２−イミノピロリジン−１−イル）−３−メチルフェニル］−２−（２−チエニル）アセトアミド、
（Ｒ）−２−［３−（４−クロロフェニル）ウレイド］−Ｎ−［４−（２−イミノイミダゾリジン−１−イル）−３−メチルフェニル］−２−（２−チエニル）アセトアミド、
（Ｒ）−２−［３−（４−クロロフェニル）ウレイド］−Ｎ−［４−（２−イミノイミダゾリジン−１−イル）−３−メチルフェニル］−２−フェニルアセトアミド、
（Ｒ）−２−［３−（４−クロロフェニル）ウレイド］−Ｎ−［４−（２−イミノイミダゾリジン−１−イル）−３−メチルフェニル］バレルアミド、
２−［Ｎ−（４−クロロフェニル）カルバモイルオキシ］−Ｎ−［４−（２−イミノピロリジン−１−イル）フェニル］−２−（２−フルオロフェニル）アセトアミド・クエン酸塩、
（Ｒ）−２−［Ｎ−（４−クロロフェニル）カルバモイルオキシ］−Ｎ−［４−（２−イミノピロリジン−１−イル）フェニル］−２−フェニルアセトアミド・酒石酸塩、
２−［Ｎ−（４−クロロフェニル）カルバモイルオキシ］−Ｎ−［４−（２−メトキシイミノピペリジン−１−イル）フェニル］−２−（２−フルオロフェニル）アセトアミド、
２−［Ｎ−（４−クロロフェニル）カルバモイルオキシ］−Ｎ−［４−（２−メトキシイミノピロリジン−１−イル）フェニル］−２−（２−フルオロフェニル）アセトアミド、
２−［Ｎ−（４−クロロフェニル）カルバモイルオキシ］−Ｎ−［４−（２−イミノピロリジン−１−イル）フェニル］−２−（２−フルオロフェニル）アセトアミド、
（Ｒ）−２−［Ｎ−（４−クロロフェニル）カルバモイルオキシ］−Ｎ−［４−（２−イミノピロリジン−１−イル）フェニル］−２−フェニルアセトアミド・乳酸塩、
（Ｒ）−２−［３−（４−クロロ２−メチルフェニル）ウレイド］−Ｎ−［４−（２−イミノピロリジン−１−イル）フェニル］−２−（２−チエニル）アセトアミド、
（Ｒ）−２−［３−（４−クロロフェニル）ウレイド］−Ｎ−［４−（２−イミノピペリジン−１−イル）フェニル］−２−フェニルアセトアミド、
（Ｓ）−２−［３−（４−クロロフェニル）ウレイド］−Ｎ−［４−（２−イミノピロリジン−１−イル）フェニル］−２−フェニルアセトアミド、
（Ｓ）−２−［３−（４−クロロフェニル）ウレイド］−Ｎ−［４−（２−イミノピペリジン−１−イル）フェニル］−２−フェニルアセトアミド、
（Ｒ）−２−［３−（４−クロロフェニル）ウレイド］−Ｎ−［４−（２−イミノイミダゾリジン−１−イル）フェニル］−２−（２−チエニル）アセトアミド、
（Ｒ）−２−［３−（４−クロロフェニル）ウレイド］−Ｎ−［４−（２−イミノ−５−メチル−１，３，４−チアジアゾール−３−イル）フェニル］−２−フェニルアセトアミド、
（Ｒ）−２−［３−（４−クロロフェニル）ウレイド］−Ｎ−［４−（２−イミノイミダゾリジン−１−イル）フェニル］−２−フェニルアセトアミド、
（Ｒ）−２−［３−（４−クロロフェニル）ウレイド］−Ｎ−［４−（２−シアンイミノイミダゾリジン−１−イル）フェニル］−２−フェニルアセトアミド、
（Ｒ）−２−［３−（４−クロロフェニル）ウレイド］−Ｎ−［４−（２−シアンイミノイミダゾリジン−１−イル）フェニル］−２−（２−チエニル）アセトアミド、
（Ｒ）−２−［３−（４−クロロフェニル）ウレイド］−Ｎ−［４−（２−シアンイミノイミダゾリジン−１−イル）フェニル］バレルアミド、
（Ｒ）−２−［３−（４−クロロフェニル）ウレイド］−Ｎ−［４−（２−シアンイミノ−３−メチルイミダゾリジン−１−イル）フェニル］バレルアミド、
（Ｒ）−２−［３−（４−クロロフェニル）ウレイド］−Ｎ−［４−（２−イミノイミダゾリジン−１−イル）フェニル］バレルアミド、
（Ｒ）−２−［３−（４−クロロフェニル）ウレイド］−Ｎ−［４−（２−イミノピロリジン−１−イル）フェニル］バレルアミド、
２−［３−（４−クロロフェニル）ウレイド］−Ｎ−［４−（２−イミノピロリジン−１−イル）フェニル］アセトアミド、
２−［３−（４−クロロフェニル）ウレイド］−Ｎ−［４−（２−シアンイミノ−３−メチルイミダゾリジン−１−イル）フェニル］アセトアミド、
２−［３−（４−クロロフェニル）ウレイド］−Ｎ−［４−（２−イミノピロリジン−１−イル）フェニル］アセトアミド、
（Ｒ）−２−［３−（４−クロロフェニル）ウレイド］−Ｎ−［４−（２−イミノイミダゾリジン−１−イル）フェニル］プロピオンアミド、
（Ｒ）−２−［３−（４−クロロフェニル）ウレイド］−Ｎ−［４−（２−シアンイミノ−３−メチルイミダゾリジン−１−イル）フェニル］プロピオンアミド、
（Ｒ）−２−［３−（４−クロロフェニル）ウレイド］−Ｎ−［４−（２−イミノピロリジン−１−イル）フェニル］プロピオンアミド、
（Ｒ）−２−［３−（４−クロロフェニル）ウレイド］−Ｎ−［４−（２−イミノイミダゾリジン−１−イル）フェニル］−３−メチルブチルアミド、
（Ｒ）−２−［３−（４−クロロフェニル）ウレイド］−Ｎ−［４−（２−シアンイミノ−３−メチルイミダゾリジン−１−イル）フェニル］−３−メチルブチルアミド、
（Ｒ）−２−［３−（４−クロロフェニル）ウレイド］−Ｎ−［４−（２−イミノピロリジン−１−イル）フェニル］−３−メチルブチルアミド、
（Ｒ）−２−［３−（４−クロロフェニル）ウレイド］−Ｎ−［４−（２−イミノイミダゾリジン−１−イル）フェニル］−４−メチルバレルアミド、
（Ｒ）−２−［３−（４−クロロフェニル）ウレイド］−Ｎ−［４−（２−シアンイミノ−３−メチルイミダゾリジン−１−イル）フェニル］−４−メチルバレルアミド、
（Ｒ）−２−［３−（４−クロロフェニル）ウレイド］−Ｎ−［４−（２−イミノピロリジン−１−イル）フェニル］−４−メチルバレルアミド、
２−［３−（４−クロロフェニル）ウレイド］−Ｎ−［４−（２−イミノピロリジン−１−イル）フェニル］−３−メトキシプロピオンアミド、
２−［３−（４−クロロフェニル）ウレイド］−Ｎ−［４−（２−シアンイミノイミダゾリジン−１−イル）フェニル］−３−メトキシプロピオンアミド、
（Ｒ）−２−［３−（４−クロロフェニル）ウレイド］−Ｎ−［４−（２−シアンイミノイミダゾリジン−１−イル）フェニル］−３−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）プロピオンアミド、
２−［３−（４−クロロフェニル）ウレイド］−Ｎ−［４−（５−エチル−２−イミノ−１，３，４−チアジアゾール−３−イル）フェニル］−３−メトキシプロピオンアミド、
２−［３−（４−クロロフェニル）ウレイド］−Ｎ−［４−（５−アミノカルボニル−２−イミノ−１，３，４−チアジアゾール−３−イル）フェニル］−３−メトキシプロピオンアミド、
２−［３−（４−クロロフェニル）ウレイド］−Ｎ−［４−（５−エトキシカルボニル−２−イミノ−１，３，４−チアジアゾール−３−イル）フェニル］−３−メトキシプロピオンアミド、
２−［３−（４−クロロフェニル）ウレイド］−Ｎ−［４−（２−イミノピペリジン−１−イル）フェニル］−４−メチルスルホニルブチルアミド、
からなる群から選択される請求項１に記載の化合物、
または薬学的に使用し得るそれらの誘導体、溶媒和物および立体異性体、またはそれらの全ての比率での混合物。
【請求項２０】
請求項１〜１９のいずれかに記載の化合物、または薬学的に使用し得るそれらの誘導体、溶媒和物または立体異性体の製造方法であって、
ａ）式ＩＩ
【化２】
2005531547.tif 000002
式中、Ｒ１、Ｗ、ＹおよびＴは、請求項１に定義の通りである、
で表される化合物を、
式ＩＩＩ
Ｄ−Ｎ＝Ｃ＝Ｏ          ＩＩＩ
式中、Ｄは、請求項１に定義の通りである、
で表される化合物と反応させること、
または、
ｂ）式ＩＶ
Ｈ２Ｎ−Ｗ−Ｙ−Ｔ ＩＶ
式中、Ｗ、ＹおよびＴは、請求項１に定義の通りである、
で表される化合物を、式Ｖ
【化３】
2005531547.tif 000003
式中、
ＬはＣｌ、Ｂｒ、Ｉまたはフリーのもしくは反応的に官能基的に修飾されたＯＨ基であり、
Ｒ１、ＸおよびＤは、請求項１に定義の通りである、
で表される化合物と反応させること、
および／または、
ｃ）式Ｉで表される化合物中の基Ｔを、他の基Ｔへと、
例えば、
ｉ）スルファニル化合物をイミノ化合物へと変換すること
および／または、
式Ｉで表される塩基または酸を、その塩の１つへと変換すること、
によって変換すること、
を特徴とする、前記方法。
【請求項２１】
凝固因子Ｘａの阻害剤としての、請求項１〜１９のいずれかに記載の式Ｉで表される化合物。
【請求項２２】
凝固因子ＶＩＩａの阻害剤としての、請求項１〜１９のいずれかに記載の式Ｉで表される化合物。
【請求項２３】
少なくとも１種の請求項１〜１９のいずれかに記載の式Ｉで表される化合物、および／または薬学的に使用し得るそれらの誘導体、溶媒和物および立体異性体、それらの全ての比率での混合物、ならびに、随意的に賦形剤および／または補助剤を含む、医薬。
【請求項２４】
少なくとも１種の請求項１〜１９のいずれかに記載の式Ｉで表される化合物、および／または薬学的に使用し得るそれらの誘導体、溶媒和物および立体異性体、それらの全ての比率での混合物、ならびに、少なくとも１種のさらなる医薬活性成分を含む、医薬。
【請求項２５】
請求項１〜１９のいずれかに記載の化合物および／または生理学的に許容し得るそれらの塩および溶媒和物の、血栓症、心筋梗塞、動脈硬化、炎症、卒中、狭心症、血管形成術後の再狭窄、間欠性跛行、片頭痛、腫瘍、腫瘍疾患および／または腫瘍転移の処置のための医薬の製造のための使用。
【請求項２６】
ａ）有効量の、請求項１〜１９のいずれかに記載の式Ｉで表される化合物、および／または薬学的に使用し得るそれらの誘導体、溶媒和物および立体異性体、それらの全ての比率での混合物、
並びに
（ｂ）有効量の他の医薬活性成分
の個別のパックからなる、セット（キット）。
【請求項２７】
請求項１〜１９のいずれかに記載の式Ｉで表される化合物、および／または、薬学的に使用し得るそれらの誘導体、溶媒和物および立体異性体、それらの全ての比率での混合物の使用であって、血栓症、心筋梗塞、動脈硬化、炎症、卒中、狭心症、血管形成術後の再狭窄、間欠性跛行、片頭痛、腫瘍、腫瘍疾患および／または腫瘍転移の処置のための医薬の製造のための、少なくとも１種の他の医薬活性成分との組み合わせによる、前記使用。