【手続補正書】
【提出日】平成18年5月31日(2006.5.31)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式I：
【化１】
2005539035.tif 000001
（式中、
R1は、C1〜C6アルキル、C3〜C7シクロアルキルまたは、非置換もしくはハロゲン原子、C1〜C6アルキルもしくはハロ-C1〜C6アルキルで置換されたアリールであり；
R2は、
a)  アリール- C1〜C4アルキル、ここでアリール基は、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、ハロゲン、C1〜C6アルキルスルファニル、C1〜C6アルキルスルフィニル、C1〜C6アルキルスルホニルおよびヒドロキシルからなる群より互いに独立して選択される1個、2個または3個の置換基を有することができる、
b)  非置換またはCNもしくはハロゲンで置換されたC1〜C6アルキル、
c)  
【化２】
2005539035.tif 000002
d)  
【化３】
2005539035.tif 000003
からなる群より選択され；
R3は、
a)  NR4R10、
b)  NR7COR10、
c)  NR7COOR10、
d)  NR7CONR7R10、
e)  NR7CONR7COR10、
f)  OR10、
g)  S(O)mR10、
h)  ハロゲン、
i)  OH、
j)  N3、
k)  NH2
l)  SH
からなる群より選択され、ここで、R2がフェニル- C1〜C4アルキルであり、フェニル基が、C1〜C6アルキルスルファニル、C1〜C6アルキルスルフィニルまたはC1〜C6アルキルスルホニル置換基を有するなら、R3はOH、ハロゲン、C1〜C6アルキルチオまたはC1〜C6アルコキシではなく；
R4は、Hまたは生理学的に開裂可能な基であり；
R5およびR6は、同一でも異なっていてもよく、H、ハロゲン、OH、C1〜C6アルコキシ、C1〜C6アルキル、ハロ- C1〜C6アルキル、C1〜C6アルキルスルファニル、NH2、C1〜C6アルキルアミノまたはジ- C1〜C6アルキルアミノであり；
R7は、R4、C1〜C6アルキルまたはベンジルであり；
R10は、以下：
a)  A-B
b)
【化４】
2005539035.tif 000004
c)  
【化５】
2005539035.tif 000005
d)  
【化６】
2005539035.tif 000006
e)  
【化７】
2005539035.tif 000007
f)  2個または3個のフェニル基で置換されたC1〜C6アルキル
g)  トリフルオロメチル
の意味のうちの１つを有し；
Aは、直鎖もしくは分岐のC1〜C6アルキレン、C2〜C6アルケニレンまたはC3-アルキニレンであり；
Bは、
a)  H
b)  
【化８】
2005539035.tif 000008
c)  
【化９】
2005539035.tif 000009
d)   
【化１０】
2005539035.tif 000010
e)  
【化１１】
2005539035.tif 000011
f)  O C1〜C6アルキル、
g)  NR11R12、
h)  OH、
i)  ハロゲン、
j)   C1〜C6アルキルスルファニル
からなる群より選択され；
R11およびR12は、同一でも異なっていてもよく、H、C1〜C6アルキルまたはフェニルであり；
Hyは、ベンゼン環と縮合していてもしていなくてもよい、3-〜10-員環の非芳香族単環、２環もしくは３環の炭素環であり；
Arは、O、SおよびNからなる群より互いに独立して選択される1個、2個または3個のヘテロ原子を有し、かつベンゼン環と縮合していてもしていなくてもよい、5-または6-員環の芳香族の複素環式環であり；
Hetは、O、SおよびNからなる群より互いに独立して選択される1個、2個または3個のヘテロ原子を有し、かつベンゼン環と縮合していてもしていなくてもよく、かつ２環状にもしくは３環状に架橋されてもされていなくてもよい、5-または6-員環の非芳香族の複素環式環であり；
mは0、1または2であり；
nは1、2、3、4または5である）
の2-チオ置換イミダゾール誘導体、ならびに、それらの互変異性体、光学異性体および生理学的に許容される塩。
【請求項２】
R1が、C1〜C6アルキル、C3〜C7シクロアルキルまたは、ハロゲン原子で置換されていてもされていなくてもよいアリールであり；
R2が、
a)  アリール- C1〜C4アルキル、ここでアリール基は、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、ハロゲン、C1〜C6アルキルスルファニル、C1〜C6アルキルスルフィニル、C1〜C6アルキルスルホニルおよびヒドロキシルからなる群より互いに独立して選択される1個、2個または3個の置換基を有することができる、
b)   CNで置換されていてもされていなくてもよいC1〜C6アルキル、
c)   C3〜C7シクロアルキル
からなる群より選択され；
R3が、
a)  NR4R10、
b)  NR7COR10、
c)  ハロゲン、
d)   C1〜C6アルコキシ、および
e)   C1〜C6アルキルチオ
からなる群より選択され、ここで、R2がフェニル- C1〜C4アルキルであり、フェニル基がC1〜C6アルキルスルファニル、C1〜C6アルキルスルフィニルまたはC1〜C6アルキルスルホニル置換基を有するなら、R3はOH、ハロゲン、C1〜C6アルキルチオまたはC1〜C6アルコキシではなく；
R4がHであり；
【化１２】
2005539035.tif 000012
であるか、または、R3がNR7COR10であるなら、R8であり；
R5およびR6は、同一でも異なっていてもよく、H、ハロゲン、C1〜C6アルコキシまたはC1〜C6アルキルであり；
R7が、H、C1〜C6アルキルまたはベンジルであり；
R８が、C1〜C4アルキル、C3〜C6シクロアルキルまたはフェニルであって、ここでフェニル基はC1〜C4アルキル、C1〜C4アルコキシおよびハロゲンからなる群より互いに独立して選択される１個または２個の置換基を有することができ；
Aが、直鎖もしくは分岐のC1〜C6アルキレン、C2〜C6アルケニレンまたはC3-アルキニレンであり；
mが0、1または2である、
請求項１記載の式Iの化合物または、それらの互変異性体、光学異性体もしくは生理学的に許容される塩。
【請求項３】
式Ia：
【化１３】
2005539035.tif 000013
（式中、R1、R2、R3およびmは請求項１と同義である）
の請求項１または２記載の化合物。
【請求項４】
R3が、
【化１４】
2005539035.tif 000014
（式中、A、R5およびR6は請求項１と同義である）
である請求項１または２記載の化合物。
【請求項５】
R10が、以下の基：
a)
【化１５】
2005539035.tif 000015
（式中、Arは、N 、OおよびSからなる群より選択されるヘテロ原子を有する5-または6-員環の芳香族の複素環式環であり、AはC1〜C3アルキレンであり、フェニル基で置換されていてもよく、R5およびR6はHである）；
b)
【化１６】
2005539035.tif 000016
（式中、Hetは、OまたはNヘテロ原子を有する5-または6-員環の非芳香族の複素環式環であり、AはC1〜C3アルキレンであり、R5およびR6はHである）；
c)
【化１７】
2005539035.tif 000017
（式中、AはC1〜C6アルキレンであり、R5およびR6はHであり、Hyはシクロペンチルまたはシクロヘキシルである）；
d)  シクロペンチルまたはシクロヘキシル；
e)  フェニル- C1〜C6アルキル、ここで前記アルキル基はさらなるフェニル置換基を有していてもよい；
f)  フェニルで置換されたC2〜C6アルケニル
のうちの１つである請求項１記載の式Iの化合物。
【請求項６】
R3がA-Bであり、BがNR11R12、O C1〜C6アルキルおよびOHからなる群より選択され、A、R11およびR12は請求項１と同義である、請求項１記載の式Iの化合物。
【請求項７】
R3がNR7COR8であり、R8が-O- C1〜C4アルキルフェニル、フェニルおよび、フェニルで置換されたC2〜C6アルケニルからなる群より選択される請求項１記載の式Iの化合物。
【請求項８】
AがC1〜C2アルキレンである請求項１〜７のいずれか１項記載の化合物。
【請求項９】
Aがエチリデンである請求項１〜８のいずれか１項記載の化合物。
【請求項１０】
R5およびR6がHである請求項１〜９のいずれか１項記載の化合物。
【請求項１１】
R1が、ハロゲン-置換フェニル、CF3-置換フェニルまたはC1〜C6アルキル-置換フェニルである請求項１〜１０のいずれか１項記載の化合物。
【請求項１２】
R2がベンジルまたはC1〜C6アルキルである請求項１〜１１のいずれか１項記載の化合物。
【請求項１３】
請求項１〜１２のいずれか１項記載の少なくとも１種の化合物を、適当なら１種以上の製薬上許容される担体および／または添加剤と共に含む医薬組成物。
【請求項１４】
免疫系障害に関連する疾患を治療するための医薬組成物の製造のための請求項１〜１２のいずれか１項記載の少なくとも１種の化合物の使用。
【請求項１５】
免疫系障害に関連する疾患を治療するための医薬組成物であって、免疫調節作用を有するのに十分であるか、および／またはサイトカインの放出を阻止するのに十分である量の請求項１〜１２のいずれか１項記載の式Iの化合物を含む前記組成物。