【手続補正書】
【提出日】平成18年5月29日(2006.5.29)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】  式Ｉ
【化１】
2002517495.tif 000001
〔式中、
Ｒ１は、Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシ、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルコキシ、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキルメトキシ、ベンジルオキシまたは全部もしくは主に弗素によって置換されたＣ１〜Ｃ４−アルコキシを表わし、
Ｒ２は、水素を表わしかつ
Ｒ３は、水素を表わすか、または
Ｒ２とＲ３は、一緒になってメチレン基を表わし、
Ｒ４は、水素、Ｃ１〜Ｃ８−アルキル、Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、Ｃ１〜Ｃ６−アルキルチオ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、Ｃ１〜Ｃ６−アルキルスルフィニル−Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、Ｃ１〜Ｃ６−アルキルスルホニル−Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、Ｃ１〜Ｃ８−アルキルカルボニル、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキルメチル、フェニル−Ｃ１〜Ｃ４−アルキルまたは全部もしくは主に弗素によって置換されたＣ１〜Ｃ４−アルキルを表わし、
Ｒ５は、フェニル、ピリジル、Ｒ５１、Ｒ５２およびＲ５３によって置換されたフェニルまたはＲ５４、Ｒ５５、Ｒ５６およびＲ５７によって置換されたピリジルを表わし、この場合
Ｒ５１は、ヒドロキシ、ハロゲン、シアノ、カルボキシル、トリフルオルメチル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシカルボニル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルカルボニル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルカルボニルオキシ、アミノ、モノ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキルアミノもしくはジ−Ｃ１〜Ｃ４−アミノまたはＣ１〜Ｃ４−アルキルカルボニルアミノを表わし、
Ｒ５２は、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、トリフルオルメチル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルまたはＣ１〜Ｃ４−アルコキシを表わし、
Ｒ５３は、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルまたはＣ１〜Ｃ４−アルコキシを表わし、
Ｒ５４は、ヒドロキシ、ハロゲン、シアノ、カルボキシル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシカルボニルまたはアミノを表わし、
Ｒ５５は、水素、ハロゲン、アミノまたはＣ１〜Ｃ４−アルキルを表わし、
Ｒ５６は、水素またはハロゲンを表わし、かつ
Ｒ５７は、水素またはハロゲンを表わし、
ｎは、１または２を表わし、
ｍは、１または２を表わし、
この場合、ｍとｎの総和は、２または３を取ることができる〕で示される化合物、該化合物の塩ならびにピリジンのＮ−酸化物およびその塩。
【請求項２】  Ｒ１がＣ１〜Ｃ４−アルコキシ、Ｃ３〜Ｃ５−シクロアルコキシ、Ｃ３〜Ｃ５−シクロアルキルメトキシまたは全部もしくは主に弗素によって置換されたＣ１〜Ｃ４−アルコキシを表わし、
Ｒ２が水素を表わしかつ
Ｒ３が水素を表わすか、または
Ｒ２とＲ３が一緒になってメチレン基を表わし、
Ｒ４が水素、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルチオ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、Ｃ１〜Ｃ６−アルキルカルボニル、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキルメチル、フェニル−Ｃ１〜Ｃ４−アルキルまたは全部もしくは主に弗素によって置換されたＣ１〜Ｃ４−アルキルを表わし、
Ｒ５がフェニル、ピリジル、Ｒ５１、Ｒ５２およびＲ５３によって置換されたフェニルまたはＲ５４、Ｒ５５、Ｒ５６およびＲ５７によって置換されたピリジルを表わし、この場合
Ｒ５１は、ハロゲン、シアノ、カルボキシル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシまたはＣ１〜Ｃ４−アルコキシカルボニルを表わし、
Ｒ５２は、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルまたはＣ１〜Ｃ４−アルコキシを表わし、
Ｒ５３は、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルまたはＣ１〜Ｃ４−アルコキシを表わし、
Ｒ５４は、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ４−アルキルを表わし、
Ｒ５５は、水素またはハロゲンを表わし、
Ｒ５６は、水素またはハロゲンを表わし、かつ
Ｒ５７は、水素またはハロゲンを表わし、
ｎが１または２を表わし、
ｍが１または２を表わし、
この場合、ｍとｎの総和は、２または３を取ることができる、請求項１記載の式Ｉの化合物、該化合物の塩ならびにピリジンのＮ−酸化物およびその塩。
【請求項３】  Ｒ１がメトキシまたはジフルオルメトキシを表わし、
Ｒ２が水素を表わしかつ
Ｒ３が水素を表わすか、または
Ｒ２とＲ３が一緒になってメチレン基を表わし、
Ｒ４が水素、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルチオ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルカルボニル、フェネチルまたはベンジルを表わし、
Ｒ５が２−ブロムフェニル、２−クロルフェニル、２，６−ジクロル−４−エトキシカルボニルフェニル、２，６−ジメトキシフェニル、４−シアノ−２−フルオルフェニル、２，４，６−トリフルオルフェニル、２−クロル−６−メチルフェニル、２，６−ジメチルフェニル、２−クロル−６−フルオルフェニル、２，６−ジフルオルフェニル、２，６−ジクロルフェニル、３，５−ジクロルピリド−４−イル、３−メチルピリド−２−イル、２−クロルピリド−３−イル、３−クロルピリド−４−イル、３，５−ジブロムピリド−２−イル、３，５−ジフルオルピリド−４−イル、２，３，５，６−テトラフルオルピリド−４−イル、３−クロル−２，５，６−トリフルオルピリド−４−イル、３，５−ジクロル−２，６−ジフルオルピリド−４−イルまたは２，６−ジクロルピリド−３−イルを表わし、
ｎが１を表わし、
ｍが１を表わす、請求項１記載の式Ｉの化合物、該化合物の塩ならびにピリジンのＮ−酸化物およびその塩。
【請求項４】  Ｒ１がメトキシまたはジフルオルメトキシを表わし、
Ｒ２が水素を表わしかつ
Ｒ３が水素を表わすか、または
Ｒ２とＲ３が一緒になってメチレン基を表わし、
Ｒ４が水素、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、Ｃ１〜Ｃ２−アルコキシ−Ｃ１〜Ｃ２−アルキル、Ｃ１〜Ｃ２−アルキルチオ−Ｃ１〜Ｃ２−アルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルカルボニルまたはベンジルを表わし、
Ｒ５が３，５−ジクロルピリド−４−イル、２−クロルピリド−３−イル、３−クロルピリド−４−イル、３，５−ジブロムピリド−２−イル、３，５−ジフルオルピリド−４−イル、２，３，５，６−テトラフルオルピリド−４−イル、３−クロル−２，５，６−トリフルオルピリド−４−イル、３，５−ジクロル−２，６−ジフルオルピリド−４−イルまたは２，６−ジクロルピリド−３−イルを表わし、
ｎが１を表わし、
ｍが１を表わす、請求項１記載の式Ｉの化合物、該化合物の塩ならびにピリジンのＮ−酸化物およびその塩。
【請求項５】  Ｒ１がメトキシを表わし、
Ｒ２が水素を表わしかつ
Ｒ３が水素を表わすか、または
Ｒ２とＲ３が一緒になってメチレン基を表わし、
Ｒ４が水素、メチル、エチル、メチルチオメチルまたはベンジルを表わし、
Ｒ５が３，５−ジクロルピリド−４−イルを表わし、
ｎが１を表わし、
ｍが１を表わす、請求項１記載の式Ｉの化合物および該化合物の塩。
【請求項６】  Ｒ２およびＲ３がそれぞれ水素を表わす、請求項１、２、３、４または５記載の化合物。
【請求項７】  Ｒ２およびＲ３が一緒になってメチレン基を表わす、請求項１、２、３、４または５記載の化合物。
【請求項８】  請求項１から７までのいずれか１項に記載の化合物１つ以上を通常の製薬学的助剤および／または担持剤と一緒に含有する、呼吸器疾患を治療する医薬品。