【手続補正書】
【提出日】平成18年11月7日(2006.11.7)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
構造式：
【化１】
2006514054.tif 000001
で表される化合物であって、
ここで：
Ｘは、ＣＨまたはＮであり；
Ｙは、Ｃ、ＣＨまたはＮかならる群から選択され、そしてＹがＣＨまたはＮの場合には、該任意の共有結合（環ＩＩと環ＩＶとの間の破線により示される）は存在せず、そしてＹがＣであるときは、該任意の共有結合は存在し；
Ｇは、（ＣＨＲ４）ｎまたはＣ（＝Ｏ）であり；
Ｒは、アルキル、−ＯＲ４、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルオキシ、シクロアルキル、シクロアルキルオキシ、−Ｎ（Ｒ４）２（ここで、該２つのＲ４部分は、同一であってもよくまたは異なっていてもよい）、−（ＣＨ２）ｎ−アリール、−（ＣＨ２）ｎ−ヘテロアリール、−（ＣＨ２）ｎ−ヘテロシクリルおよび−（ＣＨ２）ｎ−シクロアルキルからなる群から選択され、ここで該アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルおよびシクロアルキルの各々は、非置換であり得るか、または必要に応じて、独立して、同一であってもよくまたは異なっていてもよい一つ以上の部分で置換され得、各部分が、独立して、アルキル、アリール、ヘテロアリール、−ＯＲ４、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルオキシ、シクロアルキル、シクロアルキルオキシ、−Ｎ（Ｒ４）２（ここで、該２つのＲ４基は、同一であってもよくまたは異なっていてもよい）、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、および−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２（ここで、該２つのＲ４部分は、同一であってもよくまたは異なっていてもよい）からなる群から選択され；
環Ｉ中のａ、ｂ、ｃおよびｄのうちの一つは、ＮもしくはＮ＋Ｏ−を表し、そして残りのａ位、ｂ位、ｃ位およびｄ位は、Ｃ（Ｒ１）もしくはＣ（Ｒ２）を表し；または
ａ、ｂ、ｃおよびｄの各々は、独立して、Ｃ（Ｒ１）またはＣ（Ｒ２）から選択され；
Ｒ１およびＲ２は、同一であってもよくまたは異なっていてもよく、各々が、独立して、以下：
Ｈ、ハロ、−ＣＦ３、−ＯＲ４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−ＯＣＦ３、−ＳＲ４、−Ｓ（Ｏ）ｎＲ５、ベンゾトリアゾール−１−イルオキシ、テトラゾール−５−イルチオ、アルキニル、アルケニル（ここで、該アルケニルは、非置換であってもよく、またはハロ、−ＯＲ４もしくは−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４で必要に応じて置換されていてもよい）、アルキル（ここで、該アルキルは、非置換であってもよく、またはハロ、−ＯＲ４もしくは−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４で必要に応じて置換されていてもよい）、−Ｎ（Ｒ４）２（ここで、該２つのＲ４部分は、同一であってもよくまたは異なっていてもよい）、−ＮＯ２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−ＣＮ、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−ＳＲ５Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、および−ＳＲ５Ｎ（Ｒ４）２（ただし、−ＳＲ５Ｎ（Ｒ４）２中のＲ５は−ＣＨ２−ではない）（ここで、各Ｒ４は独立して選択される）からなる群から選択され；
炭素原子５と炭素原子６との間の破線は、任意の結合を表し、従って、二重結合が存在する場合には、ＡおよびＢは、同一であってもよくまたは異なっていてもよく、各々が、独立して、−Ｒ４、ハロ、−ＯＲ４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ４または−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４からなる群から選択され、そして炭素原子５と炭素原子６との間に二重結合が存在しない場合には、ＡおよびＢは、同一であってもよくまたは異なっていてもよく、各々が、独立して、（Ｈ２）、−（ＯＲ５）２、（Ｈおよびハロ）、（ジハロ）、（ＨおよびＲ５）、（Ｒ５）２、（Ｈおよび−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４）、（Ｈおよび−ＯＲ４）、（＝Ｏ）、および（Ｈ、（＝ＮＯＲ４）または（−Ｏ−（ＣＨ２）ｐ−Ｏ−）（ここでｐは２、３または４である））からなる群から選択され；
Ｒ３は、Ｈ、アルキル、アルコキシおよびアルコキシアルキルからなる群から選択され；
Ｒ４は、Ｈ、アルキル、アリールおよびアラルキルからなる群から選択され；
Ｒ５は、アルキルまたはアリールであり；
Ｒ６は、Ｈまたはアルキルであり；
ｎは、１〜４の数字であり；そして
ｑは、１〜８の数字である、
化合物。
【請求項２】
環Ｉ中の位置ａが、ＮまたはＮ＋Ｏ−である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
環ＩＩ中のＡおよびＢが、ともにＨ２であり、そして前記Ｃ５−Ｃ６架橋が非置換である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ１およびＲ２が、各々独立してＨまたはハロである、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｘが、ＣＨである、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ｘが、Ｎである、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
Ｙが、Ｎである、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
Ｙが、ＣＨである、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒが、非置換のアルキル、ヘテロシクリルで置換されたアルキル、−ＮＨ２、およびｔ−ブトキシからなる群から選択され、ここで該ヘテロシクリルが、非置換であってもよくまたは−Ｃ（Ｏ）アルキル、および−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から選択される一つ以上の部分で必要に応じて置換されていてもよく、ここで該二つのアルキル部分は同一であってもよくまたは異なっていてもよい、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ３がＨであり、ｑが８である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ３がアルキルであり、ｑが１である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ３が、アルコキシアルキルまたはアラルキルであり、ｑが１である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ４が、Ｈ、アルキルまたはアリールである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ５が、アルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ６がＨである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１６】
位置ａがＮである、請求項２に記載の化合物。
【請求項１７】
位置ａがＮであり、位置ｂ、位置ｃおよび位置ｄがすべて同一であってＣ（Ｒ１）である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ１およびＲ２が、同一であるかまたは異なっており、各々が、独立して、Ｈ、Ｂｒ、ＦおよびＣｌから選択される、請求項１７に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ３が、ｎ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、２−（メトキシ）エチルおよびベンジルからなる群から選択され、そしてｑが１である、請求項１２に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ４がＨである、請求項１３に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ５が、メチルである、請求項１４に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒが、非置換のアルキル、ヘテロシクリルで置換されたアルキル、−ＮＨ２、およびｔ−ブトキシからなる群から選択され、ここで該ヘテロシクリルが、非置換であってもよくまたは−Ｃ（Ｏ）アルキル、および−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から選択される一つ以上の部分で必要に応じて置換されていてもよく、ここで該二つのアルキル部分は同一であってもよくまたは異なっていてもよい、請求項９に記載の化合物。
【請求項２３】
ｎ、ｑおよびｐが、すべて１に等しい、請求項１に記載の化合物。
【請求項２４】
前記環ＩおよびＩＩＩが：（ｉ）３−Ｂｒ−８−Ｃｌ−１０−Ｂｒ置換；（ｉｉ）３−Ｂｒ−７−Ｂｒ−８−Ｃｌ置換；（ｉｉｉ）３−Ｂｒ−８−Ｃｌ置換；（ｉｖ）３−Ｃｌ−８−Ｃｌ置換；（ｖ）３−Ｆ−８−Ｃｌ置換；（ｖｉ）８−Ｃｌ置換；（ｖｉｉ）１０−Ｃｌ置換；（ｖｉｉｉ）３−Ｃｌ置換；（ｉｘ）３−Ｂｒ置換；または（ｘ）３−Ｆ置換である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２５】
式：
【化２】
2006514054.tif 000002
【化３】
2006514054.tif 000003
【化４】
2006514054.tif 000004
【化５】
2006514054.tif 000005
【化６】
2006514054.tif 000006
の化合物、または該化合物の薬学的に受容可能な塩または該化合物の薬学的に受容可能な溶媒和物。
【請求項２６】
３型１７β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼを阻害するための組成物であって、該組成物は、
治療的に有効な量の少なくとも一つの請求項１に記載の化合物を含む、組成物。
【請求項２７】
男性ホルモン依存性疾患を処置または予防するための組成物であって、該組成物は、
治療的に有効な量の少なくとも一つの請求項１に記載の化合物、または該化合物の薬学的に受容可能な塩または該化合物の薬学的に受容可能な溶媒和物を含む、組成物。
【請求項２８】
前記男性ホルモン依存性疾患が、前立腺癌、良性前立腺肥大、前立腺上皮内新生物形成、多毛症、アクネ、男性ホルモン性脱毛症、または多嚢胞性卵巣症候群である、請求項２７に記載の組成物。
【請求項２９】
男性ホルモン依存性疾患を処置または予防するための組成物であって、該組成物は、
少なくとも一つの抗男性ホルモン性薬剤と組み合わせて、治療的に有効な量の少なくとも一つの請求項１に記載の化合物を含む、組成物。
【請求項３０】
前記抗男性ホルモン性薬剤が、５α−レダクターゼ１型および／または２型のインヒビター、フルタミド、ニカルタミド、ビカルタミド、ＬＨＲＨアゴニスト、ＬＨＲＨアンタゴニスト、１７α−ヒドロキシラーゼ／Ｃ１７〜２０リアーゼのインヒビター、ならびに１７β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ５型および１７β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ／１７β−オキシドレダクターゼ  イソエンザイムのインヒビターからなる群から選択される、請求項２９に記載の組成物。
【請求項３１】
良性前立腺肥大を処置または予防するための組成物であって、該組成物は、
治療的に有効な量の、少なくとも一つの請求項１に記載の化合物と、良性前立腺肥大の処置もしくは予防において有用な少なくとも一つの薬剤とを組み合わせてか、または良性前立腺肥大の処置もしくは予防において有用な少なくとも一つの薬剤と関連して含まれる、組成物。
【請求項３２】
前記良性前立腺肥大の処置または予防において有用な薬剤が、タムスロシンまたはテラゾシンから選択されるα−１  アドレナリン作用性アンタゴニストである、請求項３１に記載の組成物。
【請求項３３】
毛喪失を処置または予防するための組成物あって、該組成物は、
治療的に有効な量の少なくとも一つの請求項１に記載の化合物を、少なくとも一つの抗脱毛剤と組み合わせてか、または少なくとも一つの抗脱毛剤と関連して含まれる、組成物。
【請求項３４】
前記抗脱毛剤が、カリウムチャネルアゴニストまたは５α−レダクターゼインヒビターである、請求項３３に記載の組成物。
【請求項３５】
前記カリウムチャネルアゴニストが、ミノキシジルまたはＫＣ−５１６である、請求項３４に記載の組成物。
【請求項３６】
前記５α−レダクターゼインヒビターが、フィナステリドまたはデュタステリドである、請求項３４に記載の組成物。
【請求項３７】
増殖性の疾患を処置または予防するための組成物であって、該組成物は、治療的に有効な量の少なくとも一つの請求項１に記載の化合物を含み、該組成物は、有効量の、化学療法剤、生物学的薬剤、外科治療および放射線治療からなる群から選択される少なくとも一つの治療方法と組み合わせてか、または該少なくとも一つの治療方法に関連して、同時にまたは引き続いて投与するのに適する、組成物。
【請求項３８】
前記増殖性の疾患が、肺癌、膵臓癌、結腸癌、腎臓癌、骨髄性白血病、甲状腺小胞癌、骨髄異形成症候群（ＭＤＳ）、膀胱癌、皮膚癌、黒色腫、乳癌、卵巣癌および前立腺癌からなる群より選択される、請求項３７に記載の組成物。
【請求項３９】
薬学的組成物であって、該薬学的組成物が、少なくとも一つの薬学的に受容可能なキャリアと組み合わせて、治療的に有効な量の少なくとも一つの請求項１に記載の化合物を含む、薬学的組成物。
【請求項４０】
外科治療および放射線治療から選択される少なくとも一つの方法に必要に応じて関連して、５α−レダクターゼ１型のインヒビター、５α−レダクターゼ２型のインヒビター、フルタミド、ニカルタミド、ビカルタミド、ＬＨＲＨアゴニスト、ＬＨＲＨアンタゴニスト、１７α−ヒドロキシラーゼ／Ｃ１７〜２０リアーゼのインヒビター、１７β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ５型のインヒビター、１７β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ／１７β−オキシドレダクターゼ  イソエンザイムのインヒビター、タムスロシン、テラゾシン、カリウムチャネルアゴニスト、５α−レダクターゼインヒビター、化学療法剤および生物学的薬剤からなる群から選択される一つ以上の薬剤をさらに含む、請求項３９に記載の薬学的組成物。
【請求項４１】
精製された形態における、請求項１に記載の化合物。