【手続補正書】
【提出日】平成18年2月2日(2006.2.2)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式(I)：
【化１】
2005522438.tif 000001
[式中、
Wは、N又はC-Rであり、ここで、Rは、水素、ハロゲン又はシアノであり；
Jは、水素、C1-C4アルキル、C1-C4ハロアルキル、アラルキル、シアノアルキル、-(CH2)pC=CH(CH2)tH、-(CH2)pC≡C(CH2)tH又はC3-C7シクロアルキルであり；
pは、1、2又は3であり；
tは、0又は1であり；
Dは-N(H)(X)であり；
Xは-(X1)-(X2)q-(X3)で定義される基であり；
ここで、
X1はC(O)若しくはC(S)であり且つqは1であるか、又は
X1は-C(O)若しくは-S(O)2であり且つqは0であり；
X2は、N(H)又はOであり；
及び、
X3は、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アルコキシ、アリールオキシ、アラルコキシ、アリール、アラルキル若しくはヘテロアリールであるか、又は、
X3は、-(X4)z-(X5)で定義される少なくとも1つの基で置換されているアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アルコキシ、アリールオキシ、アラルコキシ、アリール、アラルキル若しくはヘテロアリールであり；
ここで、
X4はC(H)2であり、その際、zは、0、1、2、3又は4であり；
及び、
X5は、水素、C1-C6アルキル、C1-C6ハロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、アルコキシ、ハロアルコキシ、ヒドロキシ、アリールオキシ、アラルコキシ、ハロ、-CN、-NR'R'、N(H)C(O)R''、N(H)C(O)OR''、N(H)C(O)NR'R'、N(H)S(O)2R''、OR''、OC(O)R''、C(O)R''、SR''、-S(O)R'''、S(O)2R'''R'''又はS(O)2NR'R'であり；
ここで、
R'は、水素、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、-OR1、-SR1、-S(O)2R1、-S(O)R1又はC(O)R1であり；
R''は、水素、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、-OR1、-NR3R4、-S(O)2R1、-S(O)R1又はC(O)R1であり；
及び、
R'''は、水素、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、-OR1又は-NR3R4であり；
Q1は、水素、ハロゲン、C1-C2ハロアルキル、C1-C2アルキル、C1-C2アルコキシ又はC1-C2ハロアルコキシであり；
Q2は、A1又はA2であり；
Q3は、Q2がA2である場合はA1であり、及び、Q2がA1である場合はA2であり；
ここで、
A1は、水素、ハロゲン、C1-C3アルキル、C1-C3ハロアルキル又は-OR1であり；
及び、
A2は-(Z)m-(Z1)-(Z2)で定義される基であり；
ここで、
ZはCH2であり且つmは0、1、2若しくは3であるか、又は、
ZはNR2であり且つmは0若しくは1であるか、又は、
Zは酸素であり且つmは0若しくは1であるか、又は、
ZはCH2NR2であり且つmは0若しくは1であり；
Z1は、S(O)2、S(O)又はC(O)であり；
及び、
Z2は、C1-C4アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、NR3R4、アリール、アリールアミノ、アラルキル、アラルコキシ又はヘテロアリールであり；
R1は、水素、アルキル、ヘテロシクリル及び-NR3R4であり；
R2、R3及びR4は、各々独立して、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、アラルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、アラルキルアミノ、C1-C4アルキル、C3-C7シクロアルキル、ヘテロシクリル、-S(O)2R5及び-C(O)R5から選択され；
及び、
R5は、C1-C4アルキル又はC3-C7シクロアルキルである]
で表される化合物又はその塩、溶媒和物若しくは生理学的に機能的な誘導体。
【請求項２】
式(II)：
【化２】
2005522438.tif 000002
[式中、
Dは-N(H)(X)であり；
Xは-(X1)-(X2)q-(X3)で定義される基であり；
ここで、
X1はC(O)若しくはC(S)であり且つqは1であるか、又は
X1は-C(O)若しくは-S(O)2であり且つqは0であり；
X2は、N(H)又はOであり；
及び、
X3は、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アルコキシ、アリールオキシ、アラルコキシ、アリール、アラルキル若しくはヘテロアリールであるか、又は、
X3は、-(X4)z-(X5)で定義される少なくとも1つの基で置換されているアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アルコキシ、アリールオキシ、アラルコキシ、アリール、アラルキル若しくはヘテロアリールであり；
ここで、
X4はC(H)2であり、その際、zは、0、1、2、3又は4であり；
及び、
X5は、水素、C1-C6アルキル、C1-C6ハロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、アルコキシ、ハロアルコキシ、ヒドロキシ、アリールオキシ、アラルコキシ、ハロ、-CN、-NR'R'、N(H)C(O)R''、N(H)C(O)OR''、N(H)C(O)NR'R'、N(H)S(O)2R''、OR''、OC(O)R''、C(O)R''、SR''、-S(O)R'''、S(O)2R'''R'''又はS(O)2NR'R'であり；
ここで、
R'は、水素、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、-OR1、-SR1、-S(O)2R1、-S(O)R1又はC(O)R1であり；
R''は、水素、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、-OR1、-NR3R4、-S(O)2R1、-S(O)R1又はC(O)R1であり；
及び、
R'''は、水素、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、-OR1又は-NR3R4であり；
Q1は、水素、ハロゲン、C1-C2ハロアルキル、C1-C2アルキル、C1-C2アルコキシ又はC1-C2ハロアルコキシであり；
Q2は、A1又はA2であり；
Q3は、Q2がA2である場合はA1であり、及び、Q2がA1である場合はA2であり；
ここで、
A1は、水素、ハロゲン、C1-C3アルキル、C1-C3ハロアルキル又は-OR1であり；
及び、
A2は-(Z)m-(Z1)-(Z2)で定義される基であり；
ここで、
ZはCH2であり且つmは0、1、2若しくは3であるか、又は、
ZはNR2であり且つmは0若しくは1であるか、又は、
Zは酸素であり且つmは0若しくは1であるか、又は、
ZはCH2NR2であり且つmは0若しくは1であり；
Z1は、S(O)2、S(O)又はC(O)であり；
及び、
Z2は、C1-C4アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、NR3R4、アリール、アリールアミノ、アラルキル、アラルコキシ又はヘテロアリールであり；
R1は、水素、ヘテロシクリル及び-NR3R4であり；
R2、R3及びR4は、各々独立して、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、アラルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、アラルキルアミノ、C1-C4アルキル、C3-C7シクロアルキル、ヘテロシクリル、-S(O)2R5及び-C(O)R5から選択され；
及び、
R5は、C1-C4アルキル又はC3-C7シクロアルキルである]
で表される化合物又はその塩、溶媒和物若しくは生理学的に機能的な誘導体。
【請求項３】
式(I)：
【化３】
2005522438.tif 000003
[式中、
Wは、N又はC-Rであり、ここで、Rは、水素、ハロゲン又はシアノであり；
Jは、水素、C1-C4アルキル、C1-C4ハロアルキル、アラルキル、シアノアルキル、-(CH2)pC=CH(CH2)tH、-(CH2)pC≡C(CH2)tH又はC3-C7シクロアルキルであり；
pは、1、2又は3であり；
tは、0又は1であり；
Dは、
【化４】
2005522438.tif 000004
であり；
qは、1、2又は3であり；
Q1は、水素、ハロゲン、C1-C2ハロアルキル、C1-C2アルキル、C1-C2アルコキシ又はC1-C2ハロアルコキシであり；
Q2は、A1又はA2であり；
Q3は、Q2がA2である場合はA1であり、及び、Q2がA1である場合はA2であり；
ここで、
A1は、水素、ハロゲン、C1-C3アルキル、C1-C3ハロアルキル又は-OR1であり；
及び、
A2は-(Z)m-(Z1)-(Z2)で定義される基であり；
ここで、
ZはCH2であり且つmは0、1、2若しくは3であるか、又は、
ZはNR2であり且つmは0若しくは1であるか、又は、
ZはOであり且つmは0若しくは1であるか、又は、
ZはCH2NR2であり且つmは0若しくは1であり；
Z1は、S(O)2、S(O)又はC(O)であり；
及び、
Z2は、C1-C4アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、NR3R4、アリール、アリールアミノ、アラルキル、アラルコキシ又はヘテロアリールであり；
R2、R3及びR4は、各々独立して、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、アラルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、アラルキルアミノ、C1-C4アルキル、C3-C7シクロアルキル、ヘテロシクリル、-S(O)2R5及び-C(O)R5から選択され；
R5は、C1-C6アルキル又はC3-C7シクロアルキルであり；
及び、
R6は-(X4)z-(X5)で定義される基であり；
ここで、
X4はC(H)2であり、その際、zは、0、1、2、3又は4であり；
及び、
X5は、水素、C1-C6アルキル、C1-C6ハロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、アルコキシ、ハロアルコキシ、ヒドロキシ、アリールオキシ、アラルコキシ、ハロ、CN、-NR7R7、-N(H)C(O)R7、-N(H)C(O)OR7、-N(H)C(O)NR7R7、N(H)S(O)2R7、N(H)S(O)2NR7R7、-OC(O)R7、OC(O)NR7R7、-C(O)R7、-C(O)NR7R7、-SR7、-S(O)R7、S(O)2R7R7又はS(O)2NR7R7であり；
及び、
R7は、水素、C1-C6アルキル、C1-C6ハロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アルキルアミノ、アルコキシ、アリールオキシ、アラルコキシ、アリールアミノ、アラルキルアミノ、アリール又はヘテロアリールである]
で表される化合物又はその塩、溶媒和物若しくは生理学的に機能的な誘導体。
【請求項４】
式(II)：
【化５】
2005522438.tif 000005
[式中、
Dは、
【化６】
2005522438.tif 000006
であり；
qは、1、2又は3であり；
Q1は、水素、ハロゲン、C1-C2ハロアルキル、C1-C2アルキル、C1-C2アルコキシ又はC1-C2ハロアルコキシであり；
Q2は、A1又はA2であり；
Q3は、Q2がA2である場合はA1であり、及び、Q2がA1である場合はA2であり；
ここで、
A1は、水素、ハロゲン、C1-C3アルキル、C1-C3ハロアルキル又は-OR1であり；
及び、
A2は-(Z)m-(Z1)-(Z2)で定義される基であり；
ここで、
ZはCH2であり且つmは0、1、2若しくは3であるか、又は、
ZはNR2であり且つmは0若しくは1であるか、又は、
ZはOであり且つmは0若しくは1であるか、又は、
ZはCH2NR2であり且つmは0若しくは1であり；
Z1は、S(O)2、S(O)又はC(O)であり；
及び、
Z2は、C1-C4アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、NR3R4、アリール、アリールアミノ、アラルキル、アラルコキシ又はヘテロアリールであり；
R2、R3及びR4は、各々独立して、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、アラルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、アラルキルアミノ、C1-C4アルキル、C3-C7シクロアルキル、ヘテロシクリル、-S(O)2R5及び-C(O)R5から選択され；
R5は、C1-C6 アルキル又はC3-C7シクロアルキルであり；
及び、
R6は-(X4)z-(X5)で定義される基であり；
ここで、
X4はC(H)2であり、その際、zは、0、1、2、3又は4であり；
及び、
X5は、水素、C1-C6アルキル、C1-C6ハロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、アルコキシ、ハロアルコキシ、ヒドロキシ、アリールオキシ、アラルコキシ、ハロ、CN、-NR7R7、-N(H)C(O)R7、-N(H)C(O)OR7、-N(H)C(O)NR7R7、N(H)S(O)2R7、N(H)S(O)2NR7R7、-OC(O)R7、OC(O)NR7R7、-C(O)R7、-C(O)NR7R7、-SR7、-S(O)R7、S(O)2R7R7又はS(O)2NR7R7であり；
及び、
R7は、水素、C1-C6アルキル、C1-C6ハロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アルキルアミノ、アルコキシ、アリールオキシ、アラルコキシ、アリールアミノ、アラルキルアミノ、アリール又はヘテロアリールである]
で表される化合物又はその塩、溶媒和物若しくは生理学的に機能的な誘導体。
【請求項５】
WがNである、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
WがC-Rである、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
WがC-Rであり、Rが水素である、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
Jが、水素、C1-C4アルキル、シアノアルキル又は-(CH2)pC≡C(CH2)tHである、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
Jが、水素、メチル、エチル、イソプロピル、シアノメチル又は-(CH2)pC≡C(CH2)tH［式中、pは1であり、tは0である］である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
Jがメチルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
Dが-N(H)Xであり、その際、Xは-(X1)-(X2)q-(X3)で定義される基であり、X1はC(O)であり、X2はN(H)であり、qは1であり、及び、X3は、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アルコキシ、アリールオキシ、アラルコキシ、アリール、アラルキル若しくはヘテロアリールであるか、又は、-(X4)z-(X5)で定義される少なくとも1つの基で置換されているアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アルコキシ、アリールオキシ、アラルコキシ、アリール、アラルキル若しくはヘテロアリールであり、ここで、X4は-(CH2)z(ここで、zは0、1、2、3又は4である)であり、及び、X5は、水素、C1-C6アルキル、C1-C6ハロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、アルコキシ、ハロアルコキシ、ヒドロキシ、アリールオキシ、アラルコキシ、ハロ、CN、-NR'R'、N(H)C(O)R''、N(H)C(O)OR''、N(H)C(O)NR'R'、N(H)S(O)2R''、OR''、OC(O)R''、C(O)R''、SR''、-S(O)R'''、S(O)2R'''R'''又はS(O)2NR'R'である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】
Dが-N(H)Xであり、その際、Xは-(X1)-(X2)q-(X3)で定義される基であり、X1はC(O)であり、X2はN(H)であり、qは1であり、及び、X3は、アリールであるか、又は、-(X4)z-(X5)で定義される少なくとも1つの基で置換されているアリールであり、ここで、X4は-(CH2)z(ここで、zは、0、1、2、3又は4である)であり、及び、X5は、水素、C1-C6アルキル、C1-C6ハロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、アルコキシ、ハロアルコキシ、ヒドロキシ、アリールオキシ、アラルコキシ、ハロ、CN、-NR'R'、N(H)C(O)R''、N(H)C(O)OR''、N(H)C(O)NR'R'、N(H)S(O)2R''、OR''、OC(O)R''、C(O)R''、SR''、-S(O)R'''、S(O)2R'''R'''又はS(O)2NR'R'である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】
Dが-N(H)Xであり、その際、Xは-(X1)-(X2)q-(X3)で定義される基であり、X1はC(O)であり、X2はN(H)であり、qは1であり、及び、X3は、フェニルであるか、又は、-(X4)z-(X5)で定義される少なくとも1つの基で置換されているフェニルであり、ここで、X4は-(CH2)z(ここで、zは0である)であり、及び、X5は、水素、C1-C6アルキル、C1-C6ハロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、アルコキシ、ハロアルコキシ、ヒドロキシ、アリールオキシ、アラルコキシ、ハロ、CN、-NR'R'、N(H)C(O)R''、N(H)C(O)OR''、N(H)C(O)NR'R'、N(H)S(O)2R''、OR''、OC(O)R''、C(O)R''、SR''、-S(O)R'''、S(O)2R'''R'''又はS(O)2NR'R'である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１４】
Q1が、水素、ハロゲン、C1-C2 アルキル又はC1-C2 アルコキシである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１５】
Q1が、水素、塩素、メチル又はメトキシである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１６】
Q2がA2であり、Q3がA1であり、その際、A1は、水素、ハロゲン又はC1-C3ハロアルキルであり、A2は-(Z)m-(Z1)-(Z2)で定義される基であり、ここで、ZはCH2であり且つmは0、1、2若しくは3であるか、又は、ZはNR2であり且つmは0若しくは1であるか、又は、ZはCH2NR2であり且つmは0若しくは1であり；Z1は、S(O)2、S(O)又はC(O)であり；及び、Z2は、C1-C4アルキル又はNR3R4であり、ここで、R2、R3及びR4は、各々独立して、水素、C1-C4アルキル、アルコキシ、アルキルアミノ又はアミノから選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１７】
Q2がA2であり、Q3がA1であり、その際、A1は、水素又は塩素であり、A2は-(Z)m-(Z1)-(Z2)で定義される基であり、ここで、ZはCH2であり、mは、0、1、2又は3であり；Z1はS(O)2であり；及び、Z2は、C1-C4 アルキル又はNR3R4であり、ここで、R3及びR4は、各々独立して、水素、C1-C4アルキル、アルコキシ、アルキルアミノ又はアミノから選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１８】
Q2がA1であり、Q3がA2であり、その際、A1は、水素、ハロゲン又はC1-C3アルキルであり、A2は-(Z)m-(Z1)-(Z2)で定義される基であり、ここで、ZはCH2であり且つmは0、1、2若しくは3であるか、又は、ZはNR2であり且つmは0若しくは1であるか、又は、ZはCH2NR2であり且つmは0若しくは1であり；Z1は、S(O)2、S(O)又はC(O)であり；及び、Z2は、C1-C4アルキル又はNR3R4であり、ここで、R2、R3及びR4は、各々独立して、水素、C1-C4アルキル、アルコキシ、アルキルアミノ又はアミノから選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１９】
Q2がA1であり、Q3がA2であり、その際、A1は、水素、メチル又は塩素であり、A2は-(Z)m-(Z1)-(Z2)で定義される基であり、ここで、ZはCH2であり、mは、0、1、2又は3であり；Z1はS(O)2であり；及び、Z2は、C1-C4 アルキル又はNR3R4であり、ここで、R3及びR4は、各々独立して、水素、C1-C4アルキル、アルコキシ、アルキルアミノ又はアミノから選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項２０】
X1がC(O)であり、X2が-N(H)であり、X3が、フェニルであるか、又は、-(X4)z-(X5)で定義される少なくとも1つの基で置換されているフェニルであり、ここで、X4は-(CH2)z(ここで、zは0である)であり、及び、X5は、水素、C1-C6アルキル、C1-C6ハロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、アルコキシ、ハロアルコキシ、ヒドロキシ、アリールオキシ、アラルコキシ、ハロ、CN、-NR'R'、N(H)C(O)R''、N(H)C(O)OR''、N(H)C(O)NR'R'、N(H)S(O)2R''、OR''、OC(O)R''、C(O)R''、SR''、-S(O)R'''、S(O)2R'''R'''又はS(O)2NR'R'であり、Q1は、水素、塩素、メチル又はメトキシであり、Q2はA2であり、Q3はA1であり、その際、A1は、水素又は塩素であり、A2は-(Z)m-(Z1)-(Z2)で定義される基であり、ここで、ZはCH2であり、mは、0、1、2又は3であり；Z1はS(O)2であり；及び、Z2は、C1-C4アルキル又はNR3R4であり、ここで、R3及びR4は、各々独立して、水素、C1-C4アルキル、アルコキシ、アルキルアミノ又はアミノから選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項２１】
X1がC(O)であり、X2が-N(H)であり、X3が、フェニルであるか、又は、-(X4)z-(X5)で定義される少なくとも1つの基で置換されているフェニルであり、ここで、X4は-(CH2)z(ここで、zは0である)であり、及び、X5は、水素、C1-C6アルキル、C1-C6ハロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、アルコキシ、ハロアルコキシ、ヒドロキシ、アリールオキシ、アラルコキシ、ハロ、CN、-NR'R'、N(H)C(O)R''、N(H)C(O)OR''、N(H)C(O)NR'R'、N(H)S(O)2R''、OR''、OC(O)R''、C(O)R''、SR''、-S(O)R'''、S(O)2R'''R'''又はS(O)2NR'R'であり、Q1は、水素、塩素、メチル又はメトキシであり、Q2はA1であり、Q3はA2であり、その際、A1は、水素、メチル又は塩素であり、A2は-(Z)m-(Z1)-(Z2)で定義される基であり、ここで、ZはCH2であり、mは、0、1、2又は3であり；Z1はS(O)2であり；及び、Z2は、C1-C4アルキル又はNR3R4であり、ここで、R3及びR4は、各々独立して、水素、C1-C4アルキル、アルコキシ、アルキルアミノ又はアミノから選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項２２】
3-{[4-(メチル{4-[({[4-(トリフルオロメトキシ)フェニル]アミノ}カルボニル)アミノ]フェニル}-アミノ)ピリミジン-2-イル]アミノ}ベンゼンスルホンアミド；
3-{[4-(メチル{4-[({[4-(トリフルオロメチル)フェニル]アミノ}カルボニル)アミノ]フェニル}アミノ)ピリミジン-2-イル]アミノ}ベンゼンスルホンアミド；
3-[(4-{メチル[4-({[(4-フェノキシフェニル)アミノ]カルボニル}アミノ)フェニル]アミノ}-ピリミジン-2-イル)アミノ]ベンゼンスルホンアミド；
3-[(4-{メチル[4-({[(3-メチルフェニル)アミノ]カルボニル}アミノ)フェニル]アミノ}ピリミジン-2-イル)アミノ]ベンゼンスルホンアミド；
3-({4-[[4-({[(2-クロロベンジル)アミノ]カルボニル}アミノ)フェニル](メチル)アミノ]ピリミジン-2-イル}アミノ)ベンゼンスルホンアミド；
3-({4-[[4-({[(3-エチルフェニル)アミノ]カルボニル}アミノ)フェニル](メチル)アミノ]ピリミジン-2-イル}アミノ)ベンゼンスルホンアミド；
3-({4-[[4-({[(3-フルオロフェニル)アミノ]カルボニル}アミノ)フェニル](メチル)アミノ]ピリミジン-2-イル}アミノ)ベンゼンスルホンアミド；
N-(3-クロロフェニル)-N'-{4-[(2-{[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]アミノ}ピリミジン-4-イル)(メチル)アミノ]フェニル}尿素；
3-({4-[[4-({[(3-クロロフェニル)アミノ]カルボニル}アミノ)フェニル](メチル)アミノ]-ピリミジン-2-イル}アミノ)ベンゼンスルホンアミド；
3-({4-[{4-[(アニリノカルボニル)アミノ]フェニル}(メチル)アミノ]ピリミジン-2-イル}アミノ)ベンゼンスルホンアミド；
3-({4-[{4-[({[2-フルオロ-5-(トリフルオロメチル)フェニル]アミノ}カルボニル)アミノ]フェニル}-(メチル)アミノ]ピリミジン-2-イル}アミノ)ベンゼンスルホンアミド；
N-(3-フルオロフェニル)-N'-(4-{メチル[2-({4-[(メチルスルホニル)メチル]フェニル}アミノ)ピリミジン-4-イル]アミノ}フェニル)尿素塩酸塩；
N-[2-フルオロ-5-(トリフルオロメチル)フェニル]-N'-(4-{メチル[2-({4-(メチルスルホニル)メチル]フェニル}アミノ)ピリミジン-4-イル]アミノ}フェニル)尿素塩酸塩；
3-({4-[{3-[({[2-フルオロ-5-(トリフルオロメチル)フェニル]アミノ}カルボニル)アミノ]フェニル}-(メチル)アミノ]ピリミジン-2-イル}アミノ)ベンゼンスルホンアミド；
3-({4-[[3-({[(3-クロロフェニル)アミノ]カルボニル}アミノ)フェニル](メチル)アミノ]-ピリミジン-2-イル}アミノ)ベンゼンスルホンアミド；
3-({4-[[3-({[(3-フルオロフェニル)アミノ]カルボニル}アミノ)フェニル](メチル)アミノ]ピリミジン-2-イル}アミノ)ベンゼンスルホンアミド；
N-{4-[(2-{[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]アミノ}ピリミジン-4-イル)(メチル)アミノ]フェニル}-N'-[2-フルオロ-5-(トリフルオロメチル)フェニル]尿素；
N-{4-[(2-{[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]アミノ}ピリミジン-4-イル)(メチル)アミノ]フェニル}-N'-(3-フルオロフェニル)尿素；
4-({4-[[4-({[(3-クロロフェニル)アミノ]カルボニル}アミノ)フェニル](メチル)アミノ]ピリミジン-2-イル}アミノ)ベンゼンスルホンアミド；
4-({4-[[4-({[(3-エチルフェニル)アミノ]カルボニル}アミノ)フェニル](メチル)アミノ]ピリミジン-2-イル}アミノ)ベンゼンスルホンアミド；
4-{[4-(メチル{4-[({[4-(トリフルオロメトキシ)フェニル]アミノ}カルボニル)アミノ]フェニル}アミノ)ピリミジン-2-イル]アミノ}ベンゼンスルホンアミド；
N-(4-{メチル[2-({3-[(メチルスルホニル)メチル]フェニル}アミノ)ピリミジン-4-イル]アミノ}フェニル)-N'-[4-(トリフルオロメトキシ)フェニル]尿素；
N-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-5-イル)-N'-(4-{メチル[2-({3-[(メチルスルホニル)メチル]フェニル}アミノ)ピリミジン-4-イル]アミノ}フェニル)尿素；
N-ブチル-N'-(4-{メチル[2-({3-[(メチルスルホニル)メチル]フェニル}アミノ)ピリミジン-4-イル]アミノ}フェニル)尿素；
4-({4-[[4-({[(3-フルオロフェニル)アミノ]カルボニル}アミノ)フェニル](メチル)アミノ]ピリミジン-2-イル}アミノ)ベンゼンスルホンアミド；
4-({4-[[4-({[(3-クロロフェニル)アミノ]カルボニル}アミノ)フェニル](メチル)アミノ]ピリミジン-2-イル}アミノ)ベンゼンスルホンアミド；
4-({4-[{4-[({[2-フルオロ-5-(トリフルオロメチル)フェニル]アミノ}カルボニル)アミノ]フェニル}(メチル)アミノ]ピリミジン-2-イル}アミノ)ベンゼンスルホンアミド；
4-{[4-(メチル{4-[({[4-(トリフルオロメチル)フェニル]アミノ}カルボニル)アミノ]フェニル}アミノ)ピリミジン-2-イル]アミノ}ベンゼンスルホンアミド；
N-[4-(ベンジルオキシ)フェニル]-N'-(4-{メチル[2-({4-[(メチルスルホニル)メチル]フェニル}アミノ)ピリミジン-4-イル]アミノ}フェニル)尿素；
N-(4-フルオロフェニル)-N'-(4-{メチル[2-({4-[(メチルスルホニル)メチル]フェニル}アミノ)ピリミジン-4-イル]アミノ}フェニル)尿素；
N-(4-{メチル[2-({3-[(メチルスルホニル)メチル]フェニル}アミノ)ピリミジン-4-イル]アミノ}フェニル)-N'-(2-フェニルエチル)尿素；
N-(4-{メチル[2-({3-[(メチルスルホニル)メチル]フェニル}アミノ)ピリミジン-4-イル]アミノ}フェニル)-N'-プロピル尿素；
N-(2,6-ジクロロフェニル)-N'-(4-{メチル[2-({3-[(メチルスルホニル)メチル]フェニル}アミノ)ピリミジン-4-イル]アミノ}フェニル)尿素；
N-(4-アセチルフェニル)-N'-(4-{メチル[2-({3-[(メチルスルホニル)メチル]フェニル}アミノ)ピリミジン-4-イル]アミノ}フェニル)尿素；
N-(4-{メチル[2-({3-[(メチルスルホニル)メチル]フェニル}アミノ)ピリミジン-4-イル]アミノ}フェニル)-N'-フェニル尿素；
N-[2-(ジメチルアミノ)エチル]-N'-(4-{メチル[2-({3-[(メチルスルホニル)エチル]フェニル}アミノ)ピリミジン-4-イル]アミノ}フェニル)尿素；
N-シクロヘキシル-N'-(4-{メチル[2-({3-[(メチルスルホニル)メチル]フェニル}アミノ)ピリミジン-4-イル]アミノ}フェニル)尿素；
N-(4-{メチル[2-({3-[(メチルスルホニル)メチル]フェニル}アミノ)ピリミジン-4-イル]アミノ}フェニル)-N'-プロピル尿素；
N-イソプロピル-N'-(4-{メチル[2-({3-[(メチルスルホニル)メチル]フェニル}アミノ)ピリミジン-4-イル]アミノ}フェニル)尿素；
N-(t-ブチル)-N'-(4-{メチル[2-({3-[(メチルスルホニル)メチル]フェニル}アミノ)ピリミジン-4-イル]アミノ}フェニル)尿素；
N-[3-({4-[[4-({[(3-クロロフェニル)アミノ]カルボニル}アミノ)フェニル](メチル)アミノ]ピリミジン-2-イル}アミノ)ベンジル]メタンスルホンアミド；
2-[4-({4-[(4-{[(エチルアミノ)カルボニル]アミノ}フェニル)(メチル)アミノ]ピリミジン-2-イル}アミノ)フェニル]-N-メチルエタンスルホンアミド；
N-(4-{メチル[2-({4-[(メチルスルホニル)メチル]フェニル}アミノ)ピリミジン-4-イル]アミノ}フェニル)-N'-{4-[(4-メチルピペラジン-1-イル)メチル]フェニル}尿素；
N-(4-{メチル[2-({4-[(メチルスルホニル)メチル]フェニル}アミノ)ピリミジン-4-イル]アミノ}フェニル)-N'-{4-[(4-メチルピペラジン-1-イル)カルボニル]フェニル}尿素；
フェニル-4-{メチル[2-({3-[(メチルスルホニル)メチル]フェニル}アミノ)ピリミジン-4-イル]アミノ}フェニルカルバメート；
ベンジル-4-{メチル[2-({3-[(メチルスルホニル)メチル]フェニル}アミノ)ピリミジン-4-イル]アミノ}フェニルカルバメート；
フェニル-4-[(2-{[3-(アミノスルホニル)-4-メチルフェニル]アミノ}ピリミジン-4-イル)(メチル)アミノ]フェニルカルバメート；
N-(4-{メチル[2-({3-[(メチルスルホニル)メチル]フェニル}アミノ)ピリミジン-4-イル]アミノ}フェニル)-1-フェニルメタンスルホンアミド；
N-(4-{メチル[2-({3-[(メチルスルホニル)メチル]フェニル}アミノ)ピリミジン-4-イル]アミノ}フェニル)-2-フェニルアセトアミド；
N-(4-{メチル[2-({3-[(メチルスルホニル)メチル]フェニル}アミノ)ピリミジン-4-イル]アミノ}フェニル)-N'-フェニルチオ尿素；
及び、
N-(4-{メチル[2-({3-[(メチルスルホニル)メチル]フェニル}アミノ)ピリミジン-4-イル]アミノ}フェニル)-N'-フェニルグアニジン；
からなる群から選択される請求項１に記載の化合物又はその塩、溶媒和物若しくは生理学的に機能的な誘導体。
【請求項２３】
治療有効量の請求項１〜２２のいずれか1項に記載の化合物又はその塩、溶媒和物若しくは生理学的に機能的な誘導体、並びに、1種以上の製薬上許容される担体、希釈剤及び賦形剤を含有する医薬組成物。
【請求項２４】
さらに、少なくとも1種の別の抗新生物薬を含有する、請求項２３に記載の医薬組成物。
【請求項２５】
さらに、血管形成を阻害する別の薬物を含有する、請求項２３に記載の医薬組成物。
【請求項２６】
治療において使用するための、請求項１〜２２のいずれか1項に記載の化合物又はその塩、溶媒和物若しくは生理学的に機能的な誘導体。
【請求項２７】
不適切なTIE-2及びVEGFR-2活性の少なくとも1つが介在する障害の治療において使用するための薬物の調製における、請求項１〜２２のいずれか1項に記載の化合物又はその塩、溶媒和物若しくは生理学的に機能的な誘導体の使用。
【請求項２８】
前記障害が癌である、請求項２７に記載の使用。
【請求項２９】
不適切な血管形成を特徴とする障害の治療において使用するための薬物の調製における、請求項１〜２２のいずれか1項に記載の化合物又はその塩、溶媒和物若しくは生理学的に機能的な誘導体の使用。
【請求項３０】
化合物：N-メチル-N-(4-{メチル[2-({3-[(メチルスルホニル)メチル]フェニル}アミノ)ピリミジン-4-イル]アミノ}フェニル)-N'-フェニル尿素；又は、その塩、溶媒和物若しくは生理学的に機能的な誘導体。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００９９
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００９９】
本発明化合物の特定の例としては、以下のものなどを挙げることができる：
3-{[4-(メチル{4-[({[4-(トリフルオロメトキシ)フェニル]アミノ}カルボニル)アミノ]フェニル}-アミノ)ピリミジン-2-イル]アミノ}ベンゼンスルホンアミド；
3-{[4-(メチル{4-[({[4-(トリフルオロメチル)フェニル]アミノ}カルボニル)アミノ]フェニル}アミノ)ピリミジン-2-イル]アミノ}ベンゼンスルホンアミド；
3-[(4-{メチル[4-({[(4-フェノキシフェニル)アミノ]カルボニル}アミノ)フェニル]アミノ}-ピリミジン-2-イル)アミノ]ベンゼンスルホンアミド；
3-[(4-{メチル[4-({[(3-メチルフェニル)アミノ]カルボニル}アミノ)フェニル]アミノ}ピリミジン-2-イル)アミノ]ベンゼンスルホンアミド；
3-({4-[[4-({[(2-クロロベンジル)アミノ]カルボニル}アミノ)フェニル](メチル)アミノ]ピリミジン-2-イル}アミノ)ベンゼンスルホンアミド；
3-({4-[[4-({[(3-エチルフェニル)アミノ]カルボニル}アミノ)フェニル](メチル)アミノ]ピリミジン-2-イル}アミノ)ベンゼンスルホンアミド；
3-({4-[[4-({[(3-フルオロフェニル)アミノ]カルボニル}アミノ)フェニル](メチル)アミノ]ピリミジン-2-イル}アミノ)ベンゼンスルホンアミド；
N-(3-クロロフェニル)-N'-{4-[(2-{[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]アミノ}ピリミジン-4-イル)(メチル)アミノ]フェニル}尿素；
3-({4-[[4-({[(3-クロロフェニル)アミノ]カルボニル}アミノ)フェニル](メチル)アミノ]-ピリミジン-2-イル}アミノ)ベンゼンスルホンアミド；
3-({4-[{4-[(アニリノカルボニル)アミノ]フェニル}(メチル)アミノ]ピリミジン-2-イル}アミノ)ベンゼンスルホンアミド；
3-({4-[{4-[({[2-フルオロ-5-(トリフルオロメチル)フェニル]アミノ}カルボニル)アミノ]フェニル}-(メチル)アミノ]ピリミジン-2-イル}アミノ)ベンゼンスルホンアミド；
N-(3-フルオロフェニル)-N'-(4-{メチル[2-({4-[(メチルスルホニル)メチル]フェニル}アミノ)ピリミジン-4-イル]アミノ}フェニル)尿素塩酸塩；
N-[2-フルオロ-5-(トリフルオロメチル)フェニル]-N'-(4-{メチル[2-({4-(メチルスルホニル)メチル]フェニル}アミノ)ピリミジン-4-イル]アミノ}フェニル)尿素塩酸塩；
3-({4-[{3-[({[2-フルオロ-5-(トリフルオロメチル)フェニル]アミノ}カルボニル)アミノ]フェニル}-(メチル)アミノ]ピリミジン-2-イル}アミノ)ベンゼンスルホンアミド；
3-({4-[[3-({[(3-クロロフェニル)アミノ]カルボニル}アミノ)フェニル](メチル)アミノ]-ピリミジン-2-イル}アミノ)ベンゼンスルホンアミド；
3-({4-[[3-({[(3-フルオロフェニル)アミノ]カルボニル}アミノ)フェニル](メチル)アミノ]ピリミジン-2-イル}アミノ)ベンゼンスルホンアミド；
N-{4-[(2-{[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]アミノ}ピリミジン-4-イル)(メチル)アミノ]フェニル}-N'-[2-フルオロ-5-(トリフルオロメチル)フェニル]尿素；
N-{4-[(2-{[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]アミノ}ピリミジン-4-イル)(メチル)アミノ]フェニル}-N'-(3-フルオロフェニル)尿素；
4-({4-[[4-({[(3-クロロフェニル)アミノ]カルボニル}アミノ)フェニル](メチル)アミノ]ピリミジン-2-イル}アミノ)ベンゼンスルホンアミド；
4-({4-[[4-({[(3-エチルフェニル)アミノ]カルボニル}アミノ)フェニル](メチル)アミノ]ピリミジン-2-イル}アミノ)ベンゼンスルホンアミド；
4-{[4-(メチル{4-[({[4-(トリフルオロメトキシ)フェニル]アミノ}カルボニル)アミノ]フェニル}アミノ)ピリミジン-2-イル]アミノ}ベンゼンスルホンアミド；
N-(4-{メチル[2-({3-[(メチルスルホニル)メチル]フェニル}アミノ)ピリミジン-4-イル]アミノ}フェニル)-N'-[4-(トリフルオロメトキシ)フェニル]尿素；
N-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-5-イル)-N'-(4-{メチル[2-({3-[(メチルスルホニル)メチル]フェニル}アミノ)ピリミジン-4-イル]アミノ}フェニル)尿素；
N-ブチル-N'-(4-{メチル[2-({3-[(メチルスルホニル)メチル]フェニル}アミノ)ピリミジン-4-イル]アミノ}フェニル)尿素；
4-({4-[[4-({[(3-フルオロフェニル)アミノ]カルボニル}アミノ)フェニル](メチル)アミノ]ピリミジン-2-イル}アミノ)ベンゼンスルホンアミド；
4-({4-[[4-({[(3-クロロフェニル)アミノ]カルボニル}アミノ)フェニル](メチル)アミノ]ピリミジン-2-イル}アミノ)ベンゼンスルホンアミド；
4-({4-[{4-[({[2-フルオロ-5-(トリフルオロメチル)フェニル]アミノ}カルボニル)アミノ]フェニル}(メチル)アミノ]ピリミジン-2-イル}アミノ)ベンゼンスルホンアミド；
4-{[4-(メチル{4-[({[4-(トリフルオロメチル)フェニル]アミノ}カルボニル)アミノ]フェニル}アミノ)ピリミジン-2-イル]アミノ}ベンゼンスルホンアミド；
N-[4-(ベンジルオキシ)フェニル]-N'-(4-{メチル[2-({4-[(メチルスルホニル)メチル]フェニル}アミノ)ピリミジン-4-イル]アミノ}フェニル)尿素；
N-(4-フルオロフェニル)-N'-(4-{メチル[2-({4-[(メチルスルホニル)メチル]フェニル}アミノ)ピリミジン-4-イル]アミノ}フェニル)尿素；
N-(4-{メチル[2-({3-[(メチルスルホニル)メチル]フェニル}アミノ)ピリミジン-4-イル]アミノ}フェニル)-N'-(2-フェニルエチル)尿素；
N-(4-{メチル[2-({3-[(メチルスルホニル)メチル]フェニル}アミノ)ピリミジン-4-イル]アミノ}フェニル)-N'-プロピル尿素；
N-(2,6-ジクロロフェニル)-N'-(4-{メチル[2-({3-[(メチルスルホニル)メチル]フェニル}アミノ)ピリミジン-4-イル]アミノ}フェニル)尿素；
N-(4-アセチルフェニル)-N'-(4-{メチル[2-({3-[(メチルスルホニル)メチル]フェニル}アミノ)ピリミジン-4-イル]アミノ}フェニル)尿素；
N-(4-{メチル[2-({3-[(メチルスルホニル)メチル]フェニル}アミノ)ピリミジン-4-イル]アミノ}フェニル)-N'-フェニル尿素；
N-[2-(ジメチルアミノ)エチル]-N'-(4-{メチル[2-({3-[(メチルスルホニル)エチル]フェニル}アミノ)ピリミジン-4-イル]アミノ}フェニル)尿素；
N-シクロヘキシル-N'-(4-{メチル[2-({3-[(メチルスルホニル)メチル]フェニル}アミノ)ピリミジン-4-イル]アミノ}フェニル)尿素；
N-(4-{メチル[2-({3-[(メチルスルホニル)メチル]フェニル}アミノ)ピリミジン-4-イル]アミノ}フェニル)-N'-プロピル尿素；
N-イソプロピル-N'-(4-{メチル[2-({3-[(メチルスルホニル)メチル]フェニル}アミノ)ピリミジン-4-イル]アミノ}フェニル)尿素；
N-(t-ブチル)-N'-(4-{メチル[2-({3-[(メチルスルホニル)メチル]フェニル}アミノ)ピリミジン-4-イル]アミノ}フェニル)尿素；
N-[3-({4-[[4-({[(3-クロロフェニル)アミノ]カルボニル}アミノ)フェニル](メチル)アミノ]ピリミジン-2-イル}アミノ)ベンジル]メタンスルホンアミド；
2-[4-({4-[(4-{[(エチルアミノ)カルボニル]アミノ}フェニル)(メチル)アミノ]ピリミジン-2-イル}アミノ)フェニル]-N-メチルエタンスルホンアミド；
N-(4-{メチル[2-({4-[(メチルスルホニル)メチル]フェニル}アミノ)ピリミジン-4-イル]アミノ}フェニル)-N'-{4-[(4-メチルピペラジン-1-イル)メチル]フェニル}尿素；
N-(4-{メチル[2-({4-[(メチルスルホニル)メチル]フェニル}アミノ)ピリミジン-4-イル]アミノ}フェニル)-N'-{4-[(4-メチルピペラジン-1-イル)カルボニル]フェニル}尿素；
フェニル-4-{メチル[2-({3-[(メチルスルホニル)メチル]フェニル}アミノ)ピリミジン-4-イル]アミノ}フェニルカルバメート；
ベンジル-4-{メチル[2-({3-[(メチルスルホニル)メチル]フェニル}アミノ)ピリミジン-4-イル]アミノ}フェニルカルバメート；
フェニル-4-[(2-{[3-(アミノスルホニル)-4-メチルフェニル]アミノ}ピリミジン-4-イル)(メチル)アミノ]フェニルカルバメート；
N-(4-{メチル[2-({3-[(メチルスルホニル)メチル]フェニル}アミノ)ピリミジン-4-イル]アミノ}フェニル)-1-フェニルメタンスルホンアミド；
N-(4-{メチル[2-({3-[(メチルスルホニル)メチル]フェニル}アミノ)ピリミジン-4-イル]アミノ}フェニル)-2-フェニルアセトアミド；
N-(4-{メチル[2-({3-[(メチルスルホニル)メチル]フェニル}アミノ)ピリミジン-4-イル]アミノ}フェニル)-N'-フェニルチオ尿素；
及び、
N-(4-{メチル[2-({3-[(メチルスルホニル)メチル]フェニル}アミノ)ピリミジン-4-イル]アミノ}フェニル)-N'-フェニルグアニジン；
又は、上記化合物の塩、溶媒和物若しくは生理学的に機能的な誘導体など。