【手続補正書】
【提出日】平成17年4月12日(2005.4.12)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
ＪＡＫ３によって仲介される疾患を処置するための医薬品の製造において使用するための式(Ｉ)：
【化１】
2004533452.tif 000001
[式中、
ｎは０もしくは１であり；
ＸはＮＲ３もしくはＯであり；
Ａｒはそのそれぞれが、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ１−Ｃ８アルコキシ、ＣＯ２Ｒ８、ＣＯＮＲ９Ｒ１０、Ｃ１−Ｃ８アルキル−Ｏ−Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ８アルキル−ＮＲ８−Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ８アルキル−ＣＯＮＲ８−Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ８アルキル−ＣＯＮＲ９Ｒ１０、ＮＲ８ＣＯＣ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ８チオアルキル、Ｃ１−Ｃ８アルキル(それ自体一つもしくはそれ以上のヒドロキシまたはシアノ基もしくはフッ素原子で任意に置換された)またはＣ１−Ｃ８アルコキシから選択される一つまたはそれ以上の基によって任意に置換され得る、フェニル、テトラヒドロナフテニル、インドリル、ピラゾリル、ジヒドロインデニル、１−オキソ−２,３−ジヒドロインデニルまたはインダゾリルから選択され；
Ｒ基は、独立して水素もしくはＣ１−Ｃ８アルキルであり；
Ｒ１およびＲ２は、独立して水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ８アルコキシ、ヒドロキシ、アリール、Ｙ(ＣＲ１１２)ｐＮＲ４Ｒ５、Ｙ(ＣＲ１１２)ｐＣＯＮＲ４Ｒ５、Ｙ(ＣＲ１１２)ｐＣＯ２Ｒ６、Ｙ(ＣＲ１１２)ｐＯＲ６、Ｙ(ＣＲ１１２)ｐＲ６から選択され；
またはＲ１およびＲ２は−ＯＣＨ２Ｏ−もしくは−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｏ−として一緒に結合され；
Ｒ１１基は独立して水素、Ｃ１−Ｃ８アルキル、ヒドロキシもしくはハロゲンであり；
ｐは、０、１、２、３、４もしくは５であり；
Ｙは酸素、ＣＨ２もしくはＮＲ７であり；
Ｒ３は水素もしくはＣ１−Ｃ８アルキルであり；
Ｒ４およびＲ５はそれぞれ独立して水素、Ｃ１−Ｃ８アルキルを表すかまたはＲ４およびＲ５はそれらが結合している窒素原子と一緒に、さらに酸素、硫黄もしくはＮＲ６基を任意に含む４員−７員環の飽和または芳香族複素環系を形成するか、またはＲ４およびＲ５の一方は水素もしくはＣ１−Ｃ８アルキルでありそして他方はさらに酸素、硫黄もしくは窒素原子を任意に含む５員または６員環の複素環系であり；
Ｒ６は水素、Ｃ１−Ｃ８アルキル、フェニルもしくはベンジルであり；
Ｒ７は水素もしくはＣ１−Ｃ８アルキルであり；
Ｒ８は水素もしくはＣ１−Ｃ８アルキルであり； 
Ｒ９およびＲ１０はそれぞれ独立して水素もしくはＣ１−Ｃ８アルキルである]
の化合物ならびに薬学的に許容されるそれらの塩。
【請求項２】
両方のＲ基が水素である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
ＸがＮＲ３である、請求項１もしくは２に記載の化合物。
【請求項４】
請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物であって、Ａｒはハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ１−Ｃ８アルコキシ、ＣＯ２Ｒ８、ＣＯＮＲ９Ｒ１０、Ｃ１−Ｃ８アルキル−Ｏ−Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ８アルキル−ＮＲ８−Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ８アルキル−ＣＯＮＲ８−Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ８アルキル−ＣＯＮＲ９Ｒ１０、ＮＲ８ＣＯＣ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ８チオアルキル、Ｃ１−Ｃ８アルキル(それ自体一つもしくはそれ以上のヒドロキシまたはシアノ基もしくはフッ素原子で任意に置換された)またはＣ１−Ｃ８アルコキシから選択される一つまたはそれ以上の基によって任意に置換されるフェニルである、化合物。
【請求項５】
請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物であって、Ｒ１はメトキシ、エトキシ、ＯＣＨ２ＣＯＮＨ２、Ｏ(ＣＨ２)２ＯＭｅ、Ｏ(ＣＨ２)２ＮＲ４Ｒ５もしくはＯ(ＣＨ２)３ＮＲ４Ｒ５ [式中、Ｒ４およびＲ５は両方が水素もしくはメチルであるか、またはそれらが結合している窒素と一緒にピペリジンもしくはモルホリン環を形成する] であるか、またはＲ１はＮＨ(ＣＨ２)３ＮＲ４Ｒ５[式中、Ｒ４およびＲ５はそれらが結合している窒素と一緒にイミダゾール環を形成する]である、化合物。
【請求項６】
請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物であって、Ｒ２はメトキシ、エトキシ、Ｏ(ＣＨ２)２ＯＭｅ、Ｏ(ＣＨ２)３ＯＨ、Ｏ(ＣＨ２)３ＣＯ２Ｍｅ、Ｏ(ＣＨ２)２ＮＲ４Ｒ５、Ｏ(ＣＨ２)３ＮＲ４Ｒ５もしくはＯ(ＣＨ２)４ＮＲ４Ｒ５[式中、Ｒ４もしくはＲ５の一方はメチルであり他方はピリジルであるか、またはＲ４およびＲ５は水素もしくはメチルから選択されるか、またはそれらが結合している窒素と一緒にチオモルホリン、ピペリジン、モルホリン、イミダゾール、トリアゾールまたは２,６−ジメチルモルホリン基を形成する]である、化合物。
【請求項７】
請求項１に記載の化合物であって、それは、
６−(ベンジルオキシ)−４−[３−(ヒドロキシメチル)−２−メチルアニリノ]−７−メトキシ−３−キノリンカルボキサミド；
６−(ヒドロキシ)−４−(３−ヒドロキシメチル−２−メチルアニリノ)−７−メトキシ−３−キノリンカルボキサミド；
４−(３−ヒドロキシメチル−２−メチルアニリノ)−７−メトキシ−６−[３−(４−モルホリニル)プロポキシ]−３−キノリンカルボキサミド；
４−(３−ヒドロキシメチル−２−メチルアニリノ)−７−メトキシ−６−(２−メトキシエトキシ)−３−キノリンカルボキサミド；
４−(３−ヒドロキシメチル−２−メチルアニリノ)−７−メトキシ−６−オクチルオキシ−３−キノリンカルボキサミド；
４−(３−ヒドロキシメチル−２−メチルアニリノ)−７−メトキシ−６−[２−(４−モルホリニル)エトキシ]−３−キノリンカルボキサミド；
４−(３−ヒドロキシメチル−２−メチルアニリノ)−７−メトキシ−６−[２−(１−ピペリジニル)エトキシ]−３−キノリンカルボキサミド；
４−(３−ヒドロキシメチル−２−メチルアニリノ)−７−メトキシ−６−[２−(１−ピロリジニル)エトキシ]−３−キノリンカルボキサミド；
６−[２−(ジメチルアミノ)エトキシ]−４−(３−(ヒドロキシメチル−２−メチルアニリノ)−７−メトキシ−３−キノリンカルボキサミド；
６−[２−(ジメチルアミノ)−２−オキソエトキシ]−４−(３−ヒドロキシメチル−２−メチルアニリノ)−７−メトキシ−３−キノリンカルボキサミド；
６−(２−アミノ−２−オキソエトキシ)−４−(３−ヒドロキシメチル−２−メチルアニリノ)−７−メトキシ−３−キノリンカルボキサミド；
４−(２−エチルアニリノ)−６−メトキシ−７−[３−(４−モルホリニル)プロポキシ]−３−キノリンカルボキサミド；
６−メトキシ−４−[２−(メチルスルファニル)アニリノ]−７−[３−(４−モルホリニル)プロポキシ]−３−キノリンカルボキサミド；
４−[３−(ヒドロキシメチル)−２−メチルアニリノ]−６−メトキシ−７−[３−(４−モルホリニル)プロポキシ]−３−キノリンカルボキサミド；
４−(１Ｈ−インドール−４−イルアミノ)−６−メトキシ−７−[３−(４−モルホリニル)プロポキシ]−３−キノリンカルボキサミド；
４−{[３−(アミノカルボニル)−６−メトキシ−４−(２−トルイジノ)−７−キノリニル]オキシ}ブタン酸メチル；
４−(２−エチルアニリノ)−７−(３−ヒドロキシプロポキシ)−６−メトキシ−３−キノリンカルボキサミド；
６−メトキシ−７−[２−(４−モルホリニル)エトキシ]−４−(２−トルイジノ)−３−キノリンカルボキサミド；
４−(２−エチルアニリノ)−６−メトキシ−７−(２−メトキシエトキシ)−３−キノリンカルボキサミド；
４−(２−エチルアニリノ)−６−メトキシ−７−[３−(１Ｈ−１,２,４−トリアゾール−１−イル)プロポキシ]−３−キノリンカルボキサミド；
４−(２−エチルアニリノ)−６−メトキシ−７−[４−(４−モルホリニル)ブトキシ]−３−キノリンカルボキサミド；
７−(３−クロロプロポキシ)−４−[３−(ヒドロキシメチル)−２−メチルアニリノ]−６−メトキシ−３−キノリンカルボキサミド；
７−{３−[(ｃｉｓ)−２,６−ジメチルモルホリニル]プロポキシ}−４−[３−(ヒドロキシメチル)−２−メチルアニリノ]−６−メトキシ−３−キノリンカルボキサミド；
７−{３−[(ｔｒａｎｓ)−２,６−ジメチルモルホリニル]プロポキシ}−４−[３−(ヒドロキシメチル)−２−メチルアニリノ]−６−メトキシ−３−キノリンカルボキサミド；
４−[３−(ヒドロキシメチル)−２−メチルアニリノ]−６−メトキシ−７−[３−(１−ピペリジニル)プロポキシ]−３−キノリンカルボキサミド；
７−{３−[(２−エトキシエチル)アミノ]プロポキシ}−４−[３−(ヒドロキシメチル)−２−メチルアニリノ]−６−メトキシ−３−キノリンカルボキサミド；
４−[３−(ヒドロキシメチル)−２−メチルアニリノ]−６−メトキシ−７−[３−(４−チオモルホリニル)プロポキシ]−３−キノリンカルボキサミド；
６−[３−(ジメチルアミノ)プロポキシ]−４−(２−エチルアニリノ)−７−メトキシ−３−キノリンカルボキサミド；
４−(２−エチルアニリノ)−６−[３−(１Ｈ−イミダゾール−１−イル)プロポキシ]−７−メトキシ−３−キノリンカルボキサミド；
４−(２−エチルアニリノ)−７−メトキシ−６−(３−チエニルメトキシ)−３−キノリンカルボキサミド；
６−[２−(ジメチルアミノ)エトキシ]−４−(２−エチルアニリノ)−７−メトキシ−３−キノリンカルボキサミド；
６−(３−アミノプロポキシ)−４−(２−エチルアニリノ)−７−メトキシ−３−キノリンカルボキサミド；
４−(２−エチルアニリノ)−７−メトキシ−６−[２−(メチルアミノ)エトキシ]−３−キノリンカルボキサミド；
６−(２−アミノエトキシ)−４−(２−エチルアニリノ)−７−メトキシ−３−キノリンカルボキサミド；
７−[３−(ジメチルアミノ)プロポキシ]−４−(２−エチルアニリノ)−６−メトキシ−３−キノリンカルボキサミド；
４−(２−エチルアニリノ)−６−メトキシ−７−{３−[メチル(４−ピリジニル)アミノ]プロポキシ}−３−キノリンカルボキサミド；
４−(２−エチルアニリノ)−６−メトキシ−７−{２−[メチル(４−ピリジニル)アミノ]エトキシ}−３−キノリンカルボキサミド；
４−(２−エチルアニリノ)−６−メトキシ−７−[２−(メチルアミノ)エトキシ]−３−キノリンカルボキサミド；
４−(２−エチルアニリノ)−６−メトキシ−７−[２−(１−ピペラジニル)エトキシ]−３−キノリンカルボキサミド；
４−(２−エチルアニリノ)−７−[３−(１Ｈ−イミダゾール−１−イル)プロポキシ]−６−メトキシ−３−キノリンカルボキサミド；
４−(２−エチルアニリノ)−７−[２−(１Ｈ−イミダゾール−１−イル)エトキシ]−６−メトキシ−３−キノリンカルボキサミド；
７−(３−アミノプロポキシ)−４−(２−エチルアニリノ)−６−メトキシ−３−キノリンカルボキサミド；
７−ヒドロキシ−４−[３−(ヒドロキシメチル)−２−メチルアニリノ]−６−メトキシ−３−キノリンカルボキサミド；
６−{[３−(１Ｈ−イミダゾール−１−イル)プロピル]アミノ}−７−メトキシ−４−(２−トルイジノ)−３−キノリンカルボキサミド；
７−メトキシ−６−[(２−メトキシエチル)アミノ]−４−(２−トルイジノ)−３−キノリンカルボキサミド；
７−メトキシ−６−{[２−(４−モルホリニル)エチル]アミノ}−４−(２−トルイジノ)−３−キノリンカルボキサミド；
７−メトキシ−６−{[３−(４−モルホリニル)プロピル]アミノ}−４−(２−トルイジノ)−３−キノリンカルボキサミド；
６−メトキシ−７−{[２−(４−モルホリニル)エチル]アミノ}−４−(２−トルイジノ)−３−キノリンカルボキサミド；
６−メトキシ−７−[(２−メトキシエチル)アミノ]−４−(２−トルイジノ)−３−キノリンカルボキサミド；
７−{[３−(１Ｈ−イミダゾール−１−イル)プロピル]アミノ}−６−メトキシ−４−(２−トルイジノ)−３−キノリンカルボキサミド；
７−[(１−ベンジル−４−ピペリジニル)アミノ]−６−メトキシ−４−(２−トルイジノ)−３−キノリンカルボキサミド；
６−メトキシ−６−{[３−(４−モルホリニル)プロピル]アミノ}−４−(２−トルイジノ)−３−キノリンカルボキサミド；
４−[３−(ヒドロキシメチル)−２−メチルアニリノ]−６,７−ジメトキシ−３−キノリンカルボキサミド；
４−(２−ブロモアニリノ)−６,７−ジメトキシ−３−キノリンカルボキサミド；
４−(４−ヒドロキシ−２−メチルアニリノ)−６,７−ジメトキシ−３−キノリンカルボキサミド；
６,７−ジメトキシ−４−(２−メトキシアニリノ)−３−キノリンカルボキサミド；
４−(４−フルオロ−２−メチルアニリノ)−６,７−ジメトキシ−３−キノリンカルボキサミド；
４−[(１−エチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル)アミノ]−６,７−ジメトキシ−３−キノリンカルボキサミド；
４−(３−アミノカルボニル−２−メチルアニリノ)−６,７−ジメトキシ−３−キノリンカルボキサミド；
６,７−ジメトキシ−４−(２,３−ジメチルアニリノ)−３−キノリンカルボキサミド；
６,７−ジメトキシ−４−(５,６,７,８−テトラヒドロ−１−ナフタレニルアミノ)−３−キノリンカルボキサミド；
４−(４−カルボキシ−２−メチルアニリノ)−６,７−ジメトキシ−３−キノリンカルボキサミド；
４−(１Ｈ−インドール−４−イルアミノ)−６,７−ジメトキシ−３−キノリンカルボキサミド；
４−(３−クロロ−２−メチルアニリノ)−６,７−ジメトキシ−３−キノリンカルボキサミド；
４−[２−(アミノカルボニル)アニリノ]−６,７−ジメトキシ−３−キノリンカルボキサミド；
４−(３−ヒドロキシ−２−メチルアニリノ)−６,７−ジメトキシ−３−キノリンカルボキサミド；
６,７−ジメトキシ−４−(３−メトキシ−２−メチルアニリノ)−３−キノリンカルボキサミド；
６,７−ジメトキシ−４−[(１−メチル−１Ｈ−インドール−４−イル)アミノ]−３−キノリンカルボキサミド；
６,７−ジメトキシ−４−[(１−オキソ−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−４−イル)アミノ]−３−キノリンカルボキサミド；
４−[１−ヒドロキシ−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−４−イル]アミノ−６,７−ジメトキシ−３−キノリンカルボキサミド；
４−(４−カルボキシ−２−メチルアニリノ)−６,７−ジメトキシ−３−キノリンカルボキサミド；
６,７−ジメトキシ−４−(４−メトキシカルボニル−２−メチルアニリノ)−３−キノリンカルボキサミド；
４−(４−ヒドロキシメチル−２−メチルアニリノ)−６,７−ジメトキシ−３−キノリンカルボキサミド；
６,７−ジメトキシ−４−(２−プロピルアニリノ)−３−キノリンカルボキサミド；
４−(２−イソプロピルアニリノ)−６,７−ジメトキシ−３−キノリンカルボキサミド；
４−[２−(ｓｅｃ−ブチル)アニリノ]−６,７−ジメトキシ−３−キノリンカルボキサミド；
６,７−ジメトキシ−４−[３−(メトキシメチル)−２−メチルアニリノ]−３−キノリンカルボキサミド；
４−[３−(イソブトキシメチル)−２−メチルアニリノ]−６,７−ジメトキシ−３−キノリンカルボキサミド；
４−[３−(シアノメチル)−２−メチルアニリノ]−６,７−ジメトキシ−３−キノリンカルボキサミド；
４−{３−[(エチルアミノ)メチル]−２−メチルアニリノ}−６,７−ジメトキシ−３−キノリンカルボキサミド；
４−{３−[２−(エチルアミノ)−２−オキソエチル]−２−メチルアニリノ}−６,７−ジメトキシ−３−キノリンカルボキサミド；
２−(３−{[３−(アミノカルボニル)−６,７−ジメトキシ−４−キノリニル]アミノ}−２−メチルフェニル)酢酸エチル
４−[３−(２−アミノ−２−オキソエチル)−２−メチルアニリノ]−６,７−ジメトキシ−３−キノリンカルボキサミド；
４−[３−(２−ヒドロキシエチル)−２−メチルアニリノ]−６,７−ジメトキシ−３−キノリンカルボキサミド；
４−(３−{２−[(２−ヒドロキシエチル)アミノ]−２−オキソエチル}−２−メチルアニリノ)−６,７−ジメトキシ−３−キノリンカルボキサミド；
３−{[３−(アミノカルボニル)−６,７−ジメトキシ−４−キノリニル]アミノ}−２−メチルベンジルカルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチル；
４−[３−(アミノメチル)−２−メチルアニリノ]−６,７−ジメトキシ−３−キノリンカルボキサミド；
４−(４−フルオロ−２−メチルアニリノ)−６−メトキシ−３−キノリンカルボキサミド；
４−(４−ブロモ−２−メチルアニリノ)−６−メトキシ−３−キノリンカルボキサミド；
４−(４−クロロ−２−メチルアニリノ)−６−メトキシ−３−キノリンカルボキサミド；
４−(２,４−ジメチルアニリノ)−６−メトキシ−３−キノリンカルボキサミド；
６−メトキシ−４−(４−メトキシ−２−メチルアニリノ)−３−キノリンカルボキサミド；
４−(４−ヒドロキシ−２−メチルアニリノ)−６−メトキシ−３−キノリンカルボキサミド；
４−(２−ブロモアニリノ)−６−メトキシ−３−キノリンカルボキサミド；
４−(２,４−ジメトキシアニリノ)−６−メトキシ−３−キノリンカルボキサミド；
６−メトキシ−４−(２−メトキシアニリノ)−３−キノリンカルボキサミド；
４−(２−エトキシアニリノ)−６−メトキシ−３−キノリンカルボキサミド；
４−(２−エチルアニリノ)−６−メトキシ−３−キノリンカルボキサミド；
６−メトキシ−４−(２−トルイジノ)−３−キノリンカルボキサミド；
６−メトキシ−４−[２−(メチルスルファニル)アニリノ]−３−キノリンカルボキサミド；
４−(４−ブロモ−２−メチルアニリノ)−６,７−ジメトキシ−３−キノリンカルボキサミド；
４−(４−クロロ−２−メチルアニリノ)−６,７−ジメトキシ−３−キノリンカルボキサミド；
４−(２,４−ジメチルアニリノ)−６,７−ジメトキシ−３−キノリンカルボキサミド；
６,７−ジメトキシ−４−(４−メトキシ−２−メチルアニリノ)−３−キノリンカルボキサミド；
４−(２−ブロモ−４−メチルアニリノ)−６,７−ジメトキシ−３−キノリンカルボキサミド；
４−(２−ブロモ−４−フルオロアニリノ)−６,７−ジメトキシ−３−キノリンカルボキサミド；
４−(２,４−ジメトキシアニリノ)−６,７−ジメトキシ−３−キノリンカルボキサミド；
４−(４−フルオロ−２−メチルアニリノ)−７−メトキシ−３−キノリンカルボキサミド；
４−(４−ブロモ−２−メチルアニリノ)−７−メトキシ−３−キノリンカルボキサミド；
４−(４−クロロ−２−メチルアニリノ)−７−メトキシ−３−キノリンカルボキサミド；
４−(２,４−ジメチルアニリノ)−７−メトキシ−３−キノリンカルボキサミド；
７−メトキシ−４−(４−メトキシ−２−メチルアニリノ)−３−キノリンカルボキサミド；
４−(４−ヒドロキシ−２−メチルアニリノ)−７−メトキシ−３−キノリンカルボキサミド；
４−(２−ブロモアニリノ)−７−メトキシ−３−キノリンカルボキサミド；
４−(２−ブロモ−４−メチルアニリノ)−７−メトキシ−３−キノリンカルボキサミド；
４−(２−ブロモ−４−フルオロアニリノ)−７−メトキシ−３−キノリンカルボキサミド；
４−(２,４−ジメトキシアニリノ)−７−メトキシ−３−キノリンカルボキサミド；
６,７−ジクロロ−４−(４−メトキシ−２−メチルアニリノ)−３−キノリンカルボキサミド；
６,７−ジクロロ−４−(２,４−ジメトキシアニリノ)−３−キノリンカルボキサミド；
４−(２−エチルアニリノ)−３−キノリンカルボキサミド；
４−(２−トルイジノ)−３−キノリンカルボキサミド；
４−[２−(メチルスルファニル)アニリノ]−３−キノリンカルボキサミド；
４−(２−エトキシアニリノ)−６,７−ジメトキシ−３−キノリンカルボキサミド；
４−[２−(ヒドロキシメチル)アニリノ]−６,７−ジメトキシ−３−キノリンカルボキサミド；
４−(２−エチルアニリノ)−６,７−ジメトキシ−３−キノリンカルボキサミド；
６,７−ジメトキシ−４−(２−トルイジノ)−３−キノリンカルボキサミド；
６,７−ジメトキシ−４−[２−(メチルスルファニル)アニリノ]−３−キノリンカルボキサミド；
４−(２,４−ジブロモアニリノ)−６,７−ジメトキシ−３−キノリンカルボキサミド；
７−メトキシ−４−(２−メトキシアニリノ)−３−キノリンカルボキサミド；
４−(２−エトキシアニリノ)−７−メトキシ−３−キノリンカルボキサミド；
４−[２−(アミノカルボニル)アニリノ]−７−メトキシ−３−キノリンカルボキサミド；
４−(２−エチルアニリノ)−７−メトキシ−３−キノリンカルボキサミド；
７−メトキシ−４−(２−トルイジノ)−３−キノリンカルボキサミド；
７−メトキシ−４−[２−(メチルスルファニル)アニリノ]−３−キノリンカルボキサミド；
６,７−ジクロロ−４−(２−メトキシアニリノ)−３−キノリンカルボキサミド；
６,７−ジクロロ−４−(２−エチルアニリノ)−３−キノリンカルボキサミド；
６,７−ジクロロ−４−[２−(メチルスルファニル)アニリノ]−３−キノリンカルボキサミド；
４−(２,５−ジメチルアニリノ)−６,７−ジメトキシ−３−キノリンカルボキサミド；
４−(５−フルオロ−２−メチルアニリノ)−６,７−ジメトキシ−３−キノリンカルボキサミド；
４−(５−クロロ−２−メチルアニリノ)−６,７−ジメトキシ−３−キノリンカルボキサミド；
４−(３−フルオロ−２−メチルアニリノ)−６,７−ジメトキシ−３−キノリンカルボキサミド；
４−(４−ヒドロキシ−２,５−ジメチルアニリノ)−６,７−ジメトキシ−３−キノリンカルボキサミド；
４−(２−ヒドロキシ−４−メチルアニリノ)−６,７−ジメトキシ−３−キノリンカルボキサミド；
４−アニリノ−６,７−ジメトキシ−３−キノリンカルボキサミド；
４−(４−クロロ−２−フルオロアニリノ)−６,７−ジメトキシ−３−キノリンカルボキサミド；
４−(２−フルオロアニリノ)−６,７−ジメトキシ−３−キノリンカルボキサミド；
４−(２,６−ジフルオロアニリノ)−６,７−ジメトキシ−３−キノリンカルボキサミド；
４−(３−ブロモアニリノ)−６,７−ジメトキシ−３−キノリンカルボキサミド；
４−(３−フルオロアニリノ)−６,７−ジメトキシ−３−キノリンカルボキサミド；
６,７−ジメトキシ−４−(４−メトキシアニリノ)−３−キノリンカルボキサミド；
４−(３−クロロアニリノ)−６,７−ジメトキシ−３−キノリンカルボキサミド；
４−(２−クロロアニリノ)−６,７−ジメトキシ−３−キノリンカルボキサミド；
４−[３−(アセチルアミノ)アニリノ]−６,７−ジメトキシ−３−キノリンカルボキサミド；
４−(２,５−ジフルオロアニリノ)−６,７−ジメトキシ−３−キノリンカルボキサミド；
４−(１Ｈ−インドール−５−イルアミノ)−６,７−ジメトキシ−３−キノリンカルボキサミド；
４−(１Ｈ−インダゾール−５−イルアミノ)−６,７−ジメトキシ−３−キノリンカルボキサミド；
４−(１Ｈ−インダゾール−６−イルアミノ)−６,７−ジメトキシ−３−キノリンカルボキサミド；
４−(２,４−ジフルオロアニリノ)−６,７−ジメトキシ−３−キノリンカルボキサミド；
４−(２−フルオロ−４−メチルアニリノ)−６,７−ジメトキシ−３−キノリンカルボキサミド；
４−(２,４−ジクロロアニリノ)−６,７−ジメトキシ−３−キノリンカルボキサミド；
４−(２,５−ジクロロアニリノ)−６,７−ジメトキシ−３−キノリンカルボキサミド；
４−[２−(２−ヒドロキシエチル)アニリノ]−６,７−ジメトキシ−３−キノリンカルボキサミド；
４−(３−クロロ−４−フルオロアニリノ)−６,７−ジメトキシ−３−キノリンカルボキサミド；
６,７−ジメトキシ−４−[３−(メチルスルファニル)アニリノ]−３−キノリンカルボキサミド；
６,７−ジメトキシ−４−(２−メトキシ−５−メチルアニリノ)−３−キノリンカルボキサミド；
４−[４−(ジメチルアミノ)アニリノ]−６,７−ジメトキシ−３−キノリンカルボキサミド；
６,７−ジメトキシ−４−[４−(メチルスルファニル)アニリノ]−３−キノリンカルボキサミド；
４−[４−(２−ヒドロキシエチル)アニリノ]−６,７−ジメトキシ−３−キノリンカルボキサミド；
４−(３−ヒドロキシ−４−メトキシアニリノ)−６,７−ジメトキシ−３−キノリンカルボキサミド；
４−(２,３−ジクロロアニリノ)−６,７−ジメトキシ−３−キノリンカルボキサミド；
６,７−ジメトキシ−４−(２,３,４−トリフルオロアニリノ)−３−キノリンカルボキサミド；
６,７−ジメトキシ−４−(３−トルイジノ)−３−キノリンカルボキサミド；
４−(２−ヒドロキシ−４−メチルアニリノ)−６,７−ジメトキシ−３−キノリンカルボキサミド；
４−(２−フルオロ−４−ヒドロキシアニリノ)−６,７−ジメトキシ−３−キノリンカルボキサミド；
４−[２−(ヒドロキシメチル)−４−メチルアニリノ]−６,７−ジメトキシ−３−キノリンカルボキサミド；
４−(２−クロロ−４−フルオロアニリノ)−６,７−ジメトキシ−３−キノリンカルボキサミド；
４−(２−フルオロ−５−メチルアニリノ)−６,７−ジメトキシ−３−キノリンカルボキサミド；
４−[(２−シアノフェニル)アミノ]−６,７−ジメトキシキノリン−３−カルボキサミド;
４−[(２,５−ジフルオロフェニル)アミノ]−６,７−ジメトキシキノリン−３−カルボキサミド；
４−(１Ｈ−インドール−５−イルアミノ)−６,７−ジメトキシキノリン−３−カルボキサミド；
６,７−ジクロロ−４−(２−メチルアニリノ)−３−キノリンカルボキサミド；
４−(２,３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イルアミノ)−６,７−ジメトキシ−３−キノリンカルボキサミド；
６,７−ジメトキシ−４−{[２−(トリフルオロメチル)ベンジル]アミノ}−３−キノリンカルボキサミド；
６,７−ジメトキシ−４−[(１−フェニルエチル)アミノ]−３−キノリンカルボキサミド;
４−(３−ヒドロキシメチル−２−メチルアニリノ)−３−キノリンカルボキサミド；
９−(３−ヒドロキシメチル−２−メチルアニリノ)−２,３−ジヒドロ[１,４]ジオキシノ[２,３ｇ]キノリン−８−カルボキサミド；
４−[(２−エチルフェニル)アミノ]−７−メトキシ−６−[２−(プロピルアミノ)エトキシ]キノリン−３−カルボキサミド；
６−[２−(エチルアミノ)エトキシ]−４−[(２−エチルフェニル)アミノ]−７−メトキシキノリン−３−カルボキサミド；
６−[２−(イソプロピルアミノ)エトキシ]−７−メトキシ−４−[(３−メトキシ−２−メチルフェニル)アミノ]キノリン−３−カルボキサミド；
６−[２−(ジメチルアミノ)エトキシ]−４−{[２−エチル−３−(ヒドロキシメチル)フェニル]アミノ}−７−メトキシキノリン−３−カルボキサミド；
６−[３−(ジエチルアミノ)プロポキシ]−４−{[３−(ヒドロキシメチル)−２−メチルフェニル]アミノ}−７−メトキシキノリン−３−カルボキサミド；
４−{[２−エチル−３−(ヒドロキシメチル)フェニル]アミノ}−７−メトキシ−６−[２−(メチルアミノ)エトキシ]キノリン−３−カルボキサミド；
４−[(２−エチルフェニル)アミノ]−７−メトキシ−６−[３−(ピリジン−４−イルアミノ)プロポキシ]キノリン−３−カルボキサミド；
４−[(２−エチルフェニル)アミノ]−７−メトキシ−６−[３−[(２−アミノ−２−オキソエチル)アミノ]プロポキシ]キノリン−３−カルボキサミド；
４−[(２−エチルフェニル)アミノ]−７−メトキシ−６−[３−(１Ｈ−ピラゾール−３−イルアミノ)プロポキシ]キノリン−３−カルボキサミド；
４−[(２−エチルフェニル)アミノ]−７−メトキシ−６−[３−(ピリジン−２−イルアミノ)プロポキシ]キノリン−３−カルボキサミド；
４−[(３−(アミノカルボニル)−４−{[２−エチル−３−(ヒドロキシメチル)フェニル]アミノ}−6−メトキシキノリン−７−イル)オキシ]ブタン酸エチル；
７−[３−(ジエチルアミノ)プロポキシ]−６−メトキシ−４−[(２−メトキシフェニル)アミノ]キノリン−３−カルボキサミド；
７−[３−(エチルアミノ)プロポキシ]−６−メトキシ−４−{[２−(トリフルオロメチル)フェニル]アミノ}キノリン−３−カルボキサミド；
７−[３−(エチルアミノ)プロポキシ]−４−[(２−エチルフェニル)アミノ]−６−メトキシキノリン−３−カルボキサミド；
４−[(２−エチルフェニル)アミノ]−７−[３−(イソプロピルアミノ)プロポキシ]−６−メトキシキノリン−３−カルボキサミド；
７−[３−(エチルアミノ)プロポキシ]−４−{[２−エチル−３−(ヒドロキシメチル)フェニル]アミノ}−６−メトキシキノリン−３−カルボキサミド；
４−{[２−エチル−３−(ヒドロキシメチル)フェニル]アミノ}−６−メトキシ−７−[３−(プロピルアミノ)プロポキシ]キノリン−３−カルボキサミド；
７−[３−(ジメチルアミノ)プロポキシ]−４−[(２−エチルフェニル)アミノ]−６−メトキシキノリン−３−カルボキサミド；
４−[(２−エチルフェニル)アミノ]−６−メトキシ−７−(３−ピロリジン−１−イルプロポキシ)キノリン−３−カルボキサミド；
７−[３−(ジエチルアミノ)プロポキシ]−４−[(２−エチルフェニル)アミノ]−６−メトキシキノリン−３−カルボキサミド；
４−[(２−エチルフェニル)アミノ]−６−メトキシ−７−(３−ピペリジン−１−イルプロポキシ)キノリン−３−カルボキサミド；
７−[３−(ジメチルアミノ)プロポキシ]−４−{[２−エチル−３−(ヒドロキシメチル)フェニル]アミノ}−６−メトキシキノリン−３−カルボキサミド；
７−[３−(ジエチルアミノ)プロポキシ]−４−{[２−エチル−３−(ヒドロキシメチル)フェニル]アミノ}−６−メトキシキノリン−３−カルボキサミド；
７−{[３−(２−エトキシエチル)アミノ]プロポキシ}−４−[(２−エチルフェニル)アミノ]−６−メトキシキノリン−３−カルボキサミド；
４−[(２−エチルフェニル)アミノ]−６−メトキシ−７−(３−ピペリジン−１−イルプロポキシ)キノリン−３−カルボキサミド；
４−[(２−エチルフェニル)アミノ]−６−メトキシ−７−(３−チオモルホリン−４−イルプロポキシ)キノリン−３−カルボキサミド；
４−{[３−(ヒドロキシメチル)−２−メチルフェニル]アミノ}−６−メトキシ−７−(３−ピロリジン−１−イルプロポキシ)キノリン−３−カルボキサミド；
７−[３−(１,１−ジオキシドチオモルホリン−４−イル)プロポキシ]−４−[(２−エチルフェニル)アミノ]−６−メトキシキノリン−３−カルボキサミド；
４−{[２−エチル−３−(ヒドロキシメチル)フェニル]アミノ}−６−メトキシ−７−(３−ピロリジン−１−イルプロポキシ)キノリン−３−カルボキサミド；
４−{[２−エチル−３−(ヒドロキシメチル)フェニル]アミノ}−６−メトキシ−７−(３−ピペリジン−１−イルプロポキシ)キノリン−３−カルボキサミド；
４−{[３−(ヒドロキシメチル)−２−メチルフェニル]アミノ}−７−[３−(３−ヒドロキシピペリジン−１−イル)プロポキシ]−６−メトキシキノリン−３−カルボキサミド；
４−{[２−エチル−３−(ヒドロキシメチル)フェニル]アミノ}−６−メトキシ−７−[３−(１Ｈ−１,２,４−トリアゾール−１−イル)プロポキシ]キノリン−３−カルボキサミド；
７−(３−アゼパン−１−イルプロポキシ)−４−[(２−エチルフェニル)アミノ]−６−メトキシキノリン−３−カルボキサミド；
６,７−ジメトキシ−４−{[２−(メチルチオ)フェニル]アミノ}キノリン−３−カルボキサミド トリフルオロ酢酸塩；
６,７−ジメトキシ−４−[(４−メトキシ−２−メチルフェニル)アミノ]キノリン−３−カルボキサミド；
４−{[２−ブロモ−３−(ヒドロキシメチル)フェニル]アミノ}−６,７−ジメトキシキノリン−３−カルボキサミド；
４−{[２−エチル−３−(ヒドロキシメチル)フェニル]アミノ}−６,７−ジメトキシキノリン−３−カルボキサミド；
もしくはその薬学的に許容される塩
である、化合物。
【請求項８】
治療において使用するために請求項１〜７のいずれか１項に定義されるような式(Ｉ)の化合物であって、化合物が４−(２−ブロモアニリノ)−６,７−ジメトキシ−３−キノリンカルボキサミドおよび４−(１,５−ジクロロアニリノ)−６,７−ジメトキシ−３−キノリンカルボキサミドでないという条件である、化合物。
【請求項９】
式(ＩＡ)：
【化２】
2004533452.tif 000002
[式中、
Ａｒはエチル、プロピル、ヒドロキシメチルもしくはＣＯ２Ｈによって置換されたか、またはメチルおよびヒドロキシメチルによって二置換されたフェニルであり；
Ｒ１は、メトキシ、エトキシまたは基ＯＣＨ２ＣＯＮＨ２、ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３もしくはＯ(ＣＨ２)ｐＮＲ４Ｒ５ {式中、ｐは２もしくは３でありそしてＲ４およびＲ５は水素、メチル、エチルもしくはプロピルであるかまたはＲ４およびＲ５は一緒にピロリジン、イミダゾールもしくはモルホリン環を形成する}であり;
Ｒ２はメトキシ、エトキシもしくはＯ(ＣＨ２)ｐＮＲ４Ｒ５ {式中、ｐは、２、３もしくは４であり、Ｒ４およびＲ５は、水素、メチルもしくはエチルであるか、またはＲ４もしくはＲ５の一方はメチルであり他方はピリジルもしくはピラゾールであるかまたはＲ４およびＲ５はピペリジン、ヒドロキシピペリジン、チオモルホリン、モルホリン、ピロリジン、２,６−ジメチルモルホリン、イミダゾールもしくはトリアゾール環を形成する}である]
の化合物であって、
Ａｒがエチルもしくはプロピルで置換されたかまたはメチルで二置換されたフェニルであるときには、Ｒ１およびＲ２は両方ともにメトキシではないという条件で、Ｒ１およびＲ２は両方ともにはエトキシではなくもしくはＲ１／Ｒ２の一方は他方がエトキシであるときにはメトキシではない、
化合物またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和体。
【請求項１０】
式(ＩＡ)の化合物であって、
４−(２−エチルアニリノ)−６−メトキシ−７−{２−[メチル(４−ピリジニル)アミノ]エトキシ}−３−キノリンカルボキサミド；
４−[３−(ヒドロキシメチル)−２−メチルアニリノ]−６−メトキシ−７−[３−(４−チオモルホリニル)プロポキシ]−３−キノリンカルボキサミド；
４−[３−(ヒドロキシメチル)−２−メチルアニリノ]−６−メトキシ−７−[３−(１−ピペリジニル)プロポキシ]−３−キノリンカルボキサミド；
４−[３−(ヒドロキシメチル)−２−メチルアニリノ]−６−メトキシ−７−[３−(４−モルホリニル)プロポキシ]−３−キノリンカルボキサミド；
７−[３−(ジメチルアミノ)プロポキシ]−４−(２−エチルアニリノ)−６−メトキシ−３−キノリンカルボキサミド；
７−[３−(ジメチルアミノ)プロポキシ]−４−[(３−ヒドロキシメチル)−２−メチルアニリノ]−６−メトキシ−３−キノリンカルボキサミド；
７−{３−[(２Ｒ,６Ｓ)−２,６−ジメチルモルホリニル]プロポキシ}−４−[３−(ヒドロキシメチル)−２−メチルアニリノ]−６−メトキシ−３−キノリンカルボキサミド
４−(２−エチルアニリノ)−６−メトキシ−７−[３−(４−モルホリニル)プロポキシ]−３−キノリンカルボキサミド；
４−(２−エチルアニリノ)−６−メトキシ−７−[４−(４−モルホリニル)ブトキシ]−３−キノリンカルボキサミド；
４−(２−エチルアニリノ)−６−メトキシ−７−{３−[メチル(４−ピリジニル)アミノ]プロポキシ}−３−キノリンカルボキサミド；
４−(２−エチルアニリノ)−７−メトキシ−６−[２−(メチルアミノ)エトキシ]−３−キノリンカルボキサミド；
７−{３−[(２Ｓ,６Ｓ)−２,６−ジメチルモルホリニル]プロポキシ}−４−[３−(ヒドロキシメチル)−２−メチルアニリノ]−６−メトキシ−３−キノリンカルボキサミド；
４−(２−エチルアニリノ)−７−[３−(１Ｈ−イミダゾール−１−イル)プロポキシ]−６−メトキシ−３−キノリンカルボキサミド；
６−(２−アミノエトキシ)−４−(２−エチルアニリノ)−７−メトキシ−３−キノリンカルボキサミド；
６−メトキシ−４−[２−(メチルスルファニル)アニリノ]−７−[３−(４−モルホリニル)プロポキシ]−３−キノリンカルボキサミド；
６−メトキシ−７−[３−(４−モルホリニル)プロポキシ]−４−(２−トルイジノ)−３−キノリンカルボキサミド；
４−(２−エチルアニリノ)−６−メトキシ−７−[３−(１Ｈ−１,２,４−トリアゾール−１−イル)プロポキシ]−３−キノリンカルボキサミド；
４−(２−エチルアニリノ)−６−メトキシ−７−[２−(メチルアミノ)エトキシ]−３−キノリンカルボキサミド；
４−(２−エチルアニリノ)−６−メトキシ−７−(２−メトキシエトキシ)−３−キノリンカルボキサミド；
４−(２−エチルアニリノ)−７−(３−ヒドロキシプロポキシ)−６−メトキシ−３−キノリンカルボキサミド；
６−メトキシ−７−[２−(４−モルホリニル)エトキシ]−４−(２−トルイジノ)−３−キノリンカルボキサミド；
４−[３−(ヒドロキシメチル)−２−メチルアニリノ]−７−メトキシ−６−[２−(１−ピロリジニル)エトキシ]−３−キノリンカルボキサミド；
３−{[３−(アミノカルボニル)−６,７−ジメトキシ−４−キノリニル]アミノ}−２−メチル安息香酸；
４−[３−(ヒドロキシメチル)−２−メチルアニリノ]−６,７−ジメトキシ−３−キノリンカルボキサミド；
４−(２−エチルアニリノ)−７−[２−(１Ｈ−イミダゾール−１−イル)エトキシ]−６−メトキシ−３−キノリンカルボキサミド；
４−[３−(２−ヒドロキシエチル)−２−メチルアニリノ]−６,７−ジメトキシ−３−キノリンカルボキサミド；
７−メトキシ−６−{[２−(４−モルホリニル)エチル]アミノ}−４−(２−トルイジノ)−３−キノリンカルボキサミド；
４−(２−エチルアニリノ)−６−[３−(１Ｈ−イミダゾール−１−イル)プロポキシ]−７−メトキシ−３−キノリンカルボキサミド；
４−(２−エチルアニリノ)−７−メトキシ−６−[２−(１−ピロリジニル)エトキシ]−３−キノリンカルボキサミド；
７−(３−アミノプロポキシ)−４−(２−エチルアニリノ)−６−メトキシ−３−キノリンカルボキサミド；
４−{[３−(アミノカルボニル)−６−メトキシ−４−(２−トルイジノ)−７−キノリニル]オキシ}ブタン酸メチル；
４−[３−(アミノメチル)−２−メチルアニリノ]−６,７−ジメトキシ−３−キノリンカルボキサミド；
６−{[３−(１Ｈ−イミダゾール−１−イル)プロピル]アミノ}−７−メトキシ−４−(２−トルイジノ)−３−キノリンカルボキサミド；
４−[３−(ヒドロキシメチル)−２−メチルアニリノ]−７−メトキシ−６−(２−メトキシエトキシ)−３−キノリンカルボキサミド；
６−[２−(ジメチルアミノ)エトキシ]−４−(２−エチルアニリノ)−７−メトキシ−３−キノリンカルボキサミド；
４−[３−(シアノメチル)−２−メチルアニリノ]−６,７−ジメトキシ−３−キノリンカルボキサミド；
４−[３−(２−アミノ−２−オキソエチル)−２−メチルアニリノ]−６,７−ジメトキシ−３−キノリンカルボキサミド；
６−(３−アミノプロポキシ)−４−(２−エチルアニリノ)−７−メトキシ−３−キノリンカルボキサミド；
４−[３−(ヒドロキシメチル)−２−メチルアニリノ]−７−メトキシ−６−[３−(４−モルホリニル)プロポキシ]−３−キノリンカルボキサミド；
４−[３−(ヒドロキシメチル)−２−メチルアニリノ]−７−メトキシ−６−[２−(４−モルホリニル)エトキシ]−３−キノリンカルボキサミド；
およびそれらの薬学的に許容される塩
から選択される、化合物。
【請求項１１】
式(ＩＡ)の化合物であって、
４−[(２−エチルフェニル)アミノ]−７−メトキシ−６−[３−(ピリジン−４−イルアミノ)プロポキシ]キノリン−３−カルボキサミド；
４−[(２−エチルフェニル)アミノ]−７−メトキシ−６−[３−[(２−アミノ−２−オキソエチル)アミノ]プロポキシ]キノリン−３−カルボキサミド；
４−[(２−エチルフェニル)アミノ]−７−メトキシ−６−[３−(１Ｈ−ピラゾール−３−イルアミノ)プロポキシ]キノリン−３−カルボキサミド；
４−[(２−エチルフェニル)アミノ]−７−メトキシ−６−[３−(ピリジン−２−イルアミノ)プロポキシ]キノリン−３−カルボキサミド；
４−[(３−(アミノカルボニル)−４−{[２−エチル−３−(ヒドロキシメチル)フェニル]アミノ}−６−メトキシキノリン−７−イル)オキシ]ブタン酸エチル；
７−[３−(ジエチルアミノ)プロポキシ]−６−メトキシ−４−[(２−メトキシフェニル)アミノ]キノリン−３−カルボキサミド；
７−[３−(エチルアミノ)プロポキシ]−６−メトキシ−４−{[２−(トリフルオロメチル)フェニル]アミノ}キノリン−３−カルボキサミド；
７−[３−(エチルアミノ)プロポキシ]−４−[(２−エチルフェニル)アミノ]−６−メトキシキノリン−３−カルボキサミド；
４−[(２−エチルフェニル)アミノ]−７−[３−(イソプロピルアミノ)プロポキシ]−６−メトキシキノリン−３−カルボキサミド；
７−[３−(エチルアミノ)プロポキシ]−４−{[２−エチル−３−(ヒドロキシメチル)フェニル]アミノ}−６−メトキシキノリン−３−カルボキサミド；
４−{[２−エチル−３−(ヒドロキシメチル)フェニル]アミノ}−６−メトキシ−７−[３−(プロピルアミノ)プロポキシ]キノリン−３−カルボキサミド；
７−[３−(ジメチルアミノ)プロポキシ]−４−[(２−エチルフェニル)アミノ]−６−メトキシキノリン−３−カルボキサミド；
４−[(２−エチルフェニル)アミノ]−６−メトキシ−７−(３−ピロリジン−１−イルプロポキシ)キノリン−３−カルボキサミド；
７−[３−(ジエチルアミノ)プロポキシ]−４−[(２−エチルフェニル)アミノ]−６−メトキシキノリン−３−カルボキサミド；
４−[(２−エチルフェニル)アミノ]−６−メトキシ−７−(３−ピペリジン−１−イルプロポキシ)キノリン−３−カルボキサミド；
７−[３−(ジメチルアミノ)プロポキシ]−４−{[２−エチル−３−(ヒドロキシメチル)フェニル]アミノ}−６−メトキシキノリン−３−カルボキサミド；
７−[３−(ジエチルアミノ)プロポキシ]−４−{[２−エチル−３−(ヒドロキシメチル)フェニル]アミノ}−６−メトキシキノリン−３−カルボキサミド；
７−{[３−(２−エトキシエチル)アミノ]プロポキシ}−４−[(２−エチルフェニル)アミノ]−６−メトキシキノリン−３−カルボキサミド；
４−[(２−エチルフェニル)アミノ]−６−メトキシ−７−(３−ピペリジン−１−イルプロポキシ)キノリン−３−カルボキサミド；
４−[(２−エチルフェニル)アミノ]−６−メトキシ−７−(３−チオモルホリン−４−イルプロポキシ)キノリン−３−カルボキサミド；
４−{[３−(ヒドロキシメチル)−２−メチルフェニル]アミノ}−６−メトキシ−７−(３−ピロリジン−１−イルプロポキシ)キノリン−３−カルボキサミド；
４−{[２−エチル−３−(ヒドロキシメチル)フェニル]アミノ}−６−メトキシ−７−(３−ピロリジン−１−イルプロポキシ)キノリン−３−カルボキサミド；
４−{[２−エチル−３−(ヒドロキシメチル)フェニル]アミノ}−６−メトキシ−７−(３−ピペリジン−１−イルプロポキシ)キノリン−３−カルボキサミド；
４−{[３−(ヒドロキシメチル)−２−メチルフェニル]アミノ}−７−[３−(３−ヒドロキシピペリジン−１−イル)プロポキシ]−６−メトキシキノリン−３−カルボキサミド；
４−{[２−エチル−３−(ヒドロキシメチル)フェニル]アミノ}−６−メトキシ−７−[３−(１Ｈ−１,２,４−トリアゾール−１−イル)プロポキシ]キノリン−３−カルボキサミド；
およびそれらの薬学的に許容される塩：
から選択される、化合物。
【請求項１２】
治療剤として使用のための、式(ＩＡ)の化合物。
【請求項１３】
式(ＩＡ)の化合物もしくはその薬学的に許容される塩を薬学的に許容される担体と一緒に含む、医薬組成物。
【請求項１４】
ＪＡＫ３によって仲介される疾患もしくは状態を処置する方法であって、請求項１に定義されたような式(Ｉ)の化合物もしくはその薬学的に許容される塩をそのような処置を必要とする患者に投与することを含む、方法。
【請求項１５】
疾患もしくは状態が喘息、宿主対移植片拒絶反応／移植もしくは慢性関節リウマチである、請求項１４に記載の方法。
【請求項１６】
式(Ｉ)の化合物を製造するための方法であって、
(ａ) 式(II)：
【化３】
2004533452.tif 000003
[式中、Ｒ１およびＲ２は式(Ｉ)で定義された通りかもしくはそれらの保護された誘導体であり、そしてＲ２０は脱離基である]の化合物と、式(III)：
【化４】
2004533452.tif 000004
[式中、ＡｒおよびＲは、式(Ｉ)で定義された通りかもしくはそれらの保護された誘導体である]の化合物との反応；または
(ｂ) 式(Ｉ) [式中、Ｒ１および／もしくはＲ２が基Ｙ(ＣＨ２)ｐＮＲ４Ｒ５、Ｙ(ＣＨ２)ｐＣＯＮＲ４Ｒ５、Ｙ(ＣＨ２)ｐＣＯ２Ｒ６、Ｙ(ＣＨ２)ｐＯＲ６もしくはＹ(ＣＨ２)ｐＲ６ {式中、Ｙは酸素である}である]の化合物に対しては、式(IV)：
【化５】
2004533452.tif 000005
[式中、基Ｙ(ＣＨ２)ｐＮＲ４Ｒ５、Ｙ(ＣＨ２)ｐＣＯＮＲ４Ｒ５、Ｙ(ＣＨ２)ｐＣＯ２Ｒ６、Ｙ(ＣＨ２)ｐＯＲ６もしくはＹ(ＣＨ２)ｐＲ６に変換されるべきＲ１'もしくはＲ２'はヒドロキシでありそしてＲ１'もしくはＲ２'の他方は、Ａｒと一緒に過程(ａ)に対して上で定義された通りである]の化合物と式(Ｖ)： 
【化６】
2004533452.tif 000006
[式中、Ｒ２１はＮＲ４Ｒ５、ＣＯＮＲ４Ｒ５、ＣＯ２Ｒ６、ＯＲ６もしくはＲ６でありそしてＲ４、Ｒ５およびＲ６は式(Ｉ)で定義された通りかもしくはそれらの保護された誘導体である]の化合物との反応；および
任意に過程(ａ)もしくは(ｂ)の後で
・任意の保護基を除去すること
・式(Ｉ)の化合物をさらなる式(Ｉ)の化合物に変換すること
・薬学的に許容される塩を形成すること：
を含む、方法。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１１】
適当にＲ１およびＲ２は、独立して、水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ８アルコキシ、ヒドロキシ、Ｙ(ＣＨ２)ｐＮＲ４Ｒ５、Ｙ(ＣＨ２)ｐＣＯＮＲ４Ｒ５、Ｙ(ＣＨ２)ｐＣＯ２Ｒ６、Ｙ(ＣＨ２)ｐＯＲ６；Ｙ(ＣＨ２)ｐＲ６から選択される；またはＲ１およびＲ２は、−ＯＣＨ２Ｏ−もしくは−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｏ−として一緒に結合される。好ましくはＲ１およびＲ２は、水素、クロロ、メトキシ、エトキシ、Ｏ(ＣＨ２)２ＮＲ４Ｒ５、Ｏ(ＣＨ２)３ＮＲ４Ｒ５、ＮＨ(ＣＨ２)２ＮＲ４Ｒ５もしくはＮＨ(ＣＨ２)２ＮＲ４Ｒ５[式中、Ｒ４およびＲ５は、水素もしくはメチルであるか、または一方はメチルであり、そして他方はピリジルであるか、またはＲ４およびＲ５は、モルホリン、３,５−ジメチルモルホリン、チオモルホリン、ピロリジン、ピペラジン(任意に置換された)、ピペリジン、トリアゾールまたはイミダゾール環を形成するか、またはＲ４およびＲ５は独立してＯ(ＣＨ２)３ＣＯ２ＣＨ３、Ｏ−ベンジル、１−ベンジル−４−ピぺリジニルアミノ、Ｏ(ＣＨ２)２ＮＭｅ２、ＯＣＨ２ＣＯＮＨ２、Ｏ(ＣＨ２)２ＮＨＭｅ、Ｏ(ＣＨ２)３ＮＨ２、ニトロもしくはシアノである]から選択されるか、またはＲ１およびＲ２は、−ＯＣＨ２Ｏ−もしくは−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｏ−として一緒に結合している。
【手続補正３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１７
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１７】
式(Ｉ)の特定の化合物は、新規であると確信され、それ故に、すべての新規化合物は、本発明のさらなる態様を形成する。それ故に、本発明は、式(ＩＡ)：
【化３】
2004533452.tif 000007
[式中、
Ａｒは、エチル、プロピル、ヒドロキシメチルもしくはＣＯ２Ｈによって置換されたか、またはメチルおよびヒドロキシメチルによって二置換された、フェニルであり；
Ｒ１は、メトキシ、エトキシ、または基ＯＣＨ２ＣＯＮＨ２、ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３もしくはＯ(ＣＨ２)ｐＮＲ４Ｒ５ {式中、ｐは、２もしくは３であり、そしてＲ４およびＲ５は、水素、メチル、エチルもしくはプロピルであるか、またはＲ４およびＲ５は、一緒にピロリジン、イミダゾールもしくはモルホリン環を形成する}であり;
Ｒ２は、メトキシ、エトキシもしくはＯ(ＣＨ２)ｐＮＲ４Ｒ５ {式中、ｐは、２、３もしくは４でありそしてＲ４およびＲ５は、水素、メチルもしくはエチルであるか、またはＲ４もしくはＲ５の一方はメチルでありそして他方はピリジルもしくはピラゾールであるか、またはＲ４およびＲ５はピペリジン、ヒドロキシピペリジン、チオモルホリン、モルホリン、ピロリジン、２,６−ジメチルモルホリン、イミダゾールもしくはトリアゾール環を形成する}である]
の化合物またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和体を提供するが、
Ａｒが、エチルもしくはプロピルで置換されたかもしくはメチルで二置換されたフェニルであるときには、Ｒ１およびＲ２は両方ともにメトキシではないという条件で、Ｒ１およびＲ２は両方ともにはエトキシではなく、またはＲ１／Ｒ２の一方は、他方がエトキシであるときにはメトキシではない。