【手続補正書】
【提出日】平成17年9月14日(2005.9.14)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
患者における原発性脳腫瘍または転移性脳腫瘍の治療または予防のための医薬の製造における次の式で表される化合物またはその医薬上許容される塩の使用。
【化１】
2005525999.tif 000001
式中、
nは0、1、2、3または4であり；
pは0であり；
R1は無置換または置換C6-12アリール、C7-12アリールアルキル、C3-12ヘテロ環またはC4-16ヘテロ環アルキルであり；
R2はNRaRb［式中、RaおよびRbは独立に水素、C1-8アルキル、C6-12アリール、またはヘテロ環であり、またRaおよびRbは場合によってはC1-6アルキル、ハロゲン、C1-6アルコキシ、ヒドロキシおよびカルボキシルからなる群から独立に選択される最大３つまでの置換基で置換されている］であるか、または
R2は次の構造で表わされるヘテロ環であり、
【化２】
2005525999.tif 000002
この式中、
m1およびm2は独立に0、1または2であり、m1およびm2のいずれもが0であることはなく、
AはCH2、O、SまたはNHであり、
Zは、ハロゲン、C1-8アルキル、C6-12アリール、C7-12アリールアルキル、C3-12ヘテロ環またはC4-16ヘテロ環アルキルからなる群から選択される0、1、2または3個のヘテロ環置換基を表わし、
ヘテロ環上の水素原子は、ヘテロ環の隣接する原子上にある水素と一緒になって二重結合を形成していてもよく；
R3は水素、R4、C(=O)R4、C(=O)OR4、CONHR4、CONR4R5またはSO2NR5R5であり、
R4およびR5は独立に、C1-8アルキル、C6-12アリール、C7-12アラルキル、またはO、NR6およびS(O)qから選択される最大２個までのヘテロ原子を含んでいる５員または６員へテロ環であり、この場合これらの基はそれぞれ場合によってはR7から独立に選択される１〜３個の置換基で置換されており、またqは0、1または2であり、
R6は水素またはC1-4アルキルであり、
R7は水素、ハロゲン、ヒドロキシ、C1-6アルキル、C1-4アルコキシ、C1-4アシルオキシ、C1-4チオ、C1-4アルキルスルフィニル、C1-4アルキルスルホニル、(ヒドロキシ)C1-4アルキル、C6-12アリール、C7-12アラルキル、COOH、CN、CONHOR8、SO2NHR8、NH2、C1-4アルキルアミノ、C1-4ジアルキルアミノ、NHSO2R8、NO2、または５員または６員ヘテロ環であり、この場合R8とあるのは独立にC1-6アルキルである。
【請求項２】
R1が無置換または置換C6-12アリールである請求項１に記載の使用。
【請求項３】
R1が無置換または置換フェニルである請求項２に記載の使用。
【請求項４】
R1が無置換フェニルである請求項３に記載の使用。
【請求項５】
R1が置換フェニルである請求項３に記載の使用。
【請求項６】
R1が4-ハロフェニル、4-メチルフェニル、4-ヒドロキシフェニル、4-トリフルオロメチルフェニル、3-ハロフェニル、2-ハロフェニル、2,4-ジハロフェニル、3,4-ジハロフェニル［式中、ハロはフルオロ、クロロ、ブロモまたはヨードである］である請求項５に記載の使用。
【請求項７】
R1が無置換または置換ヘテロアリールである請求項１に記載の使用。
【請求項８】
R1が置換または無置換ピリジニルまたはチオフェニルである請求項７に記載の使用。
【請求項９】
R1が無置換または置換C7-12アリールアルキルである請求項１に記載の使用。
【請求項１０】
R1が無置換または置換ベンジルである請求項９に記載の使用。
【請求項１１】
R1が無置換または置換C3-12ヘテロ環またはC4-16ヘテロ環アルキルである請求項１に記載の使用。
【請求項１２】
nが2である請求項１に記載の使用。
【請求項１３】
nが0、1、3または4である請求項１に記載の使用。
【請求項１４】
R3が水素である請求項１に記載の使用。
【請求項１５】
R3がC(=O)(C1-8アルキル)またはC(=O)(C6-12アリール)である請求項１に記載の使用。
【請求項１６】
R3がC(=O)O(C1-8アルキル)、SO2NH2またはCONH2である請求項１に記載の使用。
【請求項１７】
R2が次の構造で表わされるヘテロ環である請求項１に記載の使用。
【化３】
2005525999.tif 000003
【請求項１８】
m1およびm2が1である請求項１７に記載の使用。
【請求項１９】
AがCH2である請求項１８に記載の使用。
【請求項２０】
R2がピペリジン-1-イルである請求項１９に記載の使用。
【請求項２１】
AがOである請求項１８に記載の使用。
【請求項２２】
R2がモルホリン-4-イルである請求項２１に記載の使用。
【請求項２３】
m1が1であり、m2が0である請求項１７に記載の使用。
【請求項２４】
AがCH2であり、R2が0または1個のZ置換基で置換されたイミダゾリジン-2-イルである請求項２３に記載の使用。
【請求項２５】
R2が0または1個のZ置換基で置換されたイミダゾール-1-イルまたはイミダゾール-2-イルである請求項１７に記載の使用。
【請求項２６】
R2-(CH2)n-O-部分構造がフェニル環の4位に結合している請求項１に記載の使用。
【請求項２７】
R2-(CH2)n-O-部分構造がフェニル環の3位に結合している請求項１に記載の使用。
【請求項２８】
前記原発性腫瘍または転移性腫瘍が原発性頭蓋内中枢神経系腫瘍である請求項１に記載の使用。
【請求項２９】
前記原発性頭蓋内中枢神経系腫瘍が、多形性膠芽腫；悪性星状細胞腫；乏突起膠腫；上衣細胞腫；低悪性度星状細胞腫；髄膜腫；間葉腫瘍；下垂体腫瘍；シュワン細胞腫などの髄鞘腫瘍；中枢神経系リンパ腫；髄芽細胞腫；未分化神経外胚葉性腫瘍；神経細胞腫瘍および神経細胞/膠細胞腫瘍；頭蓋咽頭腫；胚細胞腫瘍；または脈絡叢腫瘍である請求項２８に記載の使用。
【請求項３０】
前記原発性腫瘍または転移性腫瘍が原発性脊髄腫瘍である請求項１に記載の使用。
【請求項３１】
前記原発性脊髄腫瘍がシュワン細胞腫、髄膜腫、上衣細胞腫、肉腫、星状細胞腫、神経膠腫、血管腫瘍、脊索腫または類表皮腫である請求項３０に記載の使用。
【請求項３２】
前記原発性腫瘍または転移性腫瘍が、転移性脳腫瘍を引き起こす原発性腫瘍である請求項１に記載の使用。
【請求項３３】
前記転移性脳腫瘍を引き起こす原発性腫瘍が肺（小細胞および非小細胞のいずれも）、乳房、原発不明、黒色腫または結腸の原発性腫瘍である請求項３２に記載の使用。
【請求項３４】
前記化合物が次の構造：
【化４】
2005525999.tif 000004
またはその医薬上許容される塩である請求項１に記載の使用。
【請求項３５】
前記化合物が次の構造：
【化５】
2005525999.tif 000005
［式中Xは１以上のフェニル置換基を表わす］、またはその医薬上許容される塩である請求項１に記載の使用。
【請求項３６】
前記化合物が次の構造：
【化６】
2005525999.tif 000006
またはその医薬上許容される塩である請求項３５に記載の使用。
【請求項３７】
前記化合物が次の構造：
【化７】
2005525999.tif 000007
［式中Xはハロゲンである］、またはその医薬上許容される塩である請求項３６に記載の使用。
【請求項３８】
前記化合物が次の構造：
【化８】
2005525999.tif 000008
またはその医薬上許容される塩である請求項１に記載の使用。
【請求項３９】
前記化合物が次の構造：
【化９】
2005525999.tif 000009
またはその医薬上許容される塩である請求項１に記載の使用。
【請求項４０】
前記化合物が次の構造：
【化１０】
2005525999.tif 000010
またはその医薬上許容される塩である請求項１に記載の使用。
【請求項４１】
前記化合物が次の構造：
【化１１】
2005525999.tif 000011
またはその医薬上許容される塩である請求項１に記載の使用。
【請求項４２】
前記化合物が次の構造：
【化１２】
2005525999.tif 000012
またはその医薬上許容される塩である請求項１に記載の使用。
【請求項４３】
前記化合物が次の構造：
【化１３】
2005525999.tif 000013
またはその医薬上許容される塩である請求項１に記載の使用。
【請求項４４】
前記化合物が次の構造：
【化１４】
2005525999.tif 000014
またはその医薬上許容される塩である請求項１に記載の使用。
【請求項４５】
前記化合物が次の構造：
【化１５】
2005525999.tif 000015
またはその医薬上許容される塩である請求項１に記載の使用。
【請求項４６】
前記化合物が次の構造：
【化１６】
2005525999.tif 000016
またはその医薬上許容される塩である請求項１に記載の使用。
【請求項４７】
前記化合物が次の構造：
【化１７】
2005525999.tif 000017
またはその医薬上許容される塩である請求項１に記載の使用。
【請求項４８】
前記化合物が次の構造：
【化１８】
2005525999.tif 000018
またはその医薬上許容される塩である請求項１に記載の使用。
【請求項４９】
前記化合物が次の構造：
【化１９】
2005525999.tif 000019
またはその医薬上許容される塩である請求項１に記載の使用。
【請求項５０】
前記化合物が次の構造：
【化２０】
2005525999.tif 000020
またはその医薬上許容される塩である請求項１に記載の使用。
【請求項５１】
前記化合物が次の構造：
【化２１】
2005525999.tif 000021
またはその医薬上許容される塩である請求項１に記載の使用。
【請求項５２】
前記化合物が次の構造：
【化２２】
2005525999.tif 000022
またはその医薬上許容される塩である請求項１に記載の使用。
【請求項５３】
前記化合物が次の構造：
【化２３】
2005525999.tif 000023
またはその医薬上許容される塩である請求項１に記載の使用。
【請求項５４】
前記化合物が次の構造：
【化２４】
2005525999.tif 000024
またはその医薬上許容される塩である請求項１に記載の使用。
【請求項５５】
前記化合物が次の構造：
【化２５】
2005525999.tif 000025
またはその医薬上許容される塩である請求項１に記載の使用。
【請求項５６】
前記化合物が次の構造：
【化２６】
2005525999.tif 000026
またはその医薬上許容される塩である請求項１に記載の使用。
【請求項５７】
前記化合物が次の構造：
【化２７】
2005525999.tif 000027
またはその医薬上許容される塩である請求項１に記載の使用。
【請求項５８】
前記化合物が次の構造：
【化２８】
2005525999.tif 000028
またはその医薬上許容される塩である請求項１に記載の使用。
【請求項５９】
前記化合物が次の構造：
【化２９】
2005525999.tif 000029
またはその医薬上許容される塩である請求項１に記載の使用。
【請求項６０】
前記化合物が次の構造：
【化３０】
2005525999.tif 000030
またはその医薬上許容される塩である請求項１に記載の使用。
【請求項６１】
前記化合物が次の構造：
【化３１】
2005525999.tif 000031
またはその医薬上許容される塩である請求項１に記載の使用。
【請求項６２】
前記化合物が次の構造：
【化３２】
2005525999.tif 000032
またはその医薬上許容される塩である請求項１に記載の使用。
【請求項６３】
前記化合物が次の構造：
【化３３】
2005525999.tif 000033
またはその医薬上許容される塩である請求項１に記載の使用。
【請求項６４】
前記化合物が次の構造：
【化３４】
2005525999.tif 000034
またはその医薬上許容される塩である請求項１に記載の使用。
【請求項６５】
前記化合物が次の構造：
【化３５】
2005525999.tif 000035
またはその医薬上許容される塩である請求項１に記載の使用。
【請求項６６】
前記化合物が次の構造：
【化３６】
2005525999.tif 000036
またはその医薬上許容される塩である請求項１に記載の使用。
【請求項６７】
前記化合物が次の構造：
【化３７】
2005525999.tif 000037
またはその医薬上許容される塩である請求項１に記載の使用。
【請求項６８】
前記化合物が次の構造：
【化３８】
2005525999.tif 000038
またはその医薬上許容される塩である請求項１に記載の使用。
【請求項６９】
前記化合物が次の構造：
【化３９】
2005525999.tif 000039
またはその医薬上許容される塩である請求項１に記載の使用。
【請求項７０】
前記化合物が次の構造：
【化４０】
2005525999.tif 000040
またはその医薬上許容される塩である請求項１に記載の使用。
【請求項７１】
前記化合物が次の構造：
【化４１】
2005525999.tif 000041
またはその医薬上許容される塩である請求項１に記載の使用。
【請求項７２】
前記化合物が次の構造：
【化４２】
2005525999.tif 000042
またはその医薬上許容される塩である請求項１に記載の使用。
【請求項７３】
前記化合物が次の構造：
【化４３】
2005525999.tif 000043
またはその医薬上許容される塩である請求項１に記載の使用。
【請求項７４】
前記化合物が次の構造：
【化４４】
2005525999.tif 000044
またはその医薬上許容される塩である請求項１に記載の使用。
【請求項７５】
前記化合物が次の構造：
【化４５】
2005525999.tif 000045
またはその医薬上許容される塩である請求項１に記載の使用。
【請求項７６】
前記化合物が次の構造：
【化４６】
2005525999.tif 000046
またはその医薬上許容される塩である請求項１に記載の使用。
【請求項７７】
前記化合物が次の構造：
【化４７】
2005525999.tif 000047
またはその医薬上許容される塩である請求項１に記載の使用。
【請求項７８】
前記化合物が次の構造：
【化４８】
2005525999.tif 000048
またはその医薬上許容される塩である請求項１に記載の使用。
【請求項７９】
前記化合物が次の構造：
【化４９】
2005525999.tif 000049
またはその医薬上許容される塩である請求項１に記載の使用。
【請求項８０】
前記化合物が次の構造：
【化５０】
2005525999.tif 000050
またはその医薬上許容される塩である請求項１に記載の使用。
【請求項８１】
前記化合物が次の構造：
【化５１】
2005525999.tif 000051
またはその医薬上許容される塩である請求項１に記載の使用。