【手続補正書】
【提出日】平成17年6月29日(2005.6.29)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】  それぞれが脂肪族スペーサー基によりポリマー骨格に結合した、複数のペンダントのカチオン基を含むポリマーを含有してなる、哺乳動物における病原性毒素を抑制するための医薬組成物。
【請求項２】  哺乳動物がヒトである請求項１記載の医薬組成物。
【請求項３】  ポリマーがさらに疎水基を含む請求項１記載の医薬組成物。
【請求項４】  カチオン基がアミノ基またはアンモニウム基である請求項１記載の医薬組成物。
【請求項５】  ポリマーが式Ｉ
【化１】
2001517632.tif 000001
式中、Ｒは水素原子またはメチルもしくはエチル基；Ｘは共有結合、カルボニル基またはＣＨ2基；Ｙは酸素原子またはＮＨもしくはＣＨ2基；Ｚは脂肪族スペーサー基；Ｒ1、Ｒ2およびＲ3は、それぞれ独立して、水素原子、ノルマルのもしくは分岐した、置換もしくは非置換のＣ1〜Ｃ24アルキル基、アリールまたはアリールアルキル基；ならびにｍおよびｎは、それぞれ独立して、１または０；または−Ｎ+（Ｒ1)（Ｒ2)（Ｒ3)はヘテロアリール基；ならびにＡ-は薬理学的に許容しうるアニオン；またはその遊離塩基である、
のモノマーからなる請求項４記載の医薬組成物。
【請求項６】  Ｚがノルマルのまたは分岐したＣ2〜Ｃ24アルキレン基または１箇所以上でヘテロ原子により割り込まれたＣ2〜Ｃ24アルキレン基である請求項５記載の医薬組成物。
【請求項７】  ヘテロ原子が窒素、酸素または硫黄原子である請求項６記載の医薬組成物。
【請求項８】  Ｒ1、Ｒ2およびＲ3の少なくとも１つがアリール基、ベンジル基またはノルマルのもしくは分岐した、置換もしくは非置換のＣ1〜Ｃ24アルキル基である請求項５記載の医薬組成物。
【請求項９】  Ｒ1が式
【化２】
2001517632.tif 000002
式中、Ｒ4、Ｒ5およびＲ6は、それぞれ独立して、水素原子、Ｃ1〜Ｃ24アルキル基；ｎは２〜約２０の整数；または−Ｎ+（Ｒ4)（Ｒ5)（Ｒ6)はヘテロアリール基；ならびにＡ-はアニオン；またはその遊離塩基である、
のアンモニオアルキル基である請求項５記載の医薬組成物。
【請求項１０】  ポリマーがホモポリマーである請求項５記載の医薬組成物。
【請求項１１】  ポリマーがコポリマーである請求項５記載の医薬組成物。
【請求項１２】  コポリマーがターポリマーである請求項１１記載の医薬組成物。
【請求項１３】  モノマーが
Ｎ−（３−ジメチルアミノプロピル）アクリルアミド、
Ｎ−（３−トリメチルアンモニオプロピル）アクリルアミド、
２−トリメチルアンモニオエチルメタクリレート、
２−トリメチルアンモニオエチルアクリレート、
Ｎ−（３−トリメチルアンモニオプロピル）メタクリルアミド、
Ｎ−（６−トリメチルアンモニオヘキシル）アクリルアミド、
Ｎ−（３−トリメチルアンモニオプロピル）アクリルアミド、
Ｎ−（４−トリメチルアンモニオブチル）アリルアミン、
Ｎ−（３−ジメチルオクチルアンモニオプロピル）アリルアミン、
Ｎ−（３−トリメチルアンモニオプロピル）アリルアミン、
Ｎ−（３−（１−ピリジニオ）プロピル）ビニルアミンおよび
Ｎ−（３−（１−ピリジニオ）プロピル）アリルアミン；薬理学的に許容しうるアニオンとの組み合わせ
からなる群より選ばれたものである請求項５記載の医薬組成物。
【請求項１４】  ポリマーがさらに疎水性モノマーからなる請求項１１記載の医薬組成物。
【請求項１５】  疎水性モノマーが疎水性側鎖を有する請求項１４記載の医薬組成物。
【請求項１６】  疎水性側鎖が直鎖もしくは分岐の、置換もしくは非置換の、環状もしくは非環状のＣ3〜Ｃ24アルキル基、アリール基またはアリールアルキル基を含む請求項１５記載の医薬組成物。
【請求項１７】  疎水性モノマーがスチレン、Ｎ−イソプロピルアクリルアミド、Ｎ−ｔ−ブチルアクリルアミド、Ｎ−ｎ−ブチルアクリルアミド、ヘプタフルオロブチルアクリレート、Ｎ−ｎ−デシルアリルアミン、Ｎ−ｎ−デシルアクリルアミド、ペンタフルオロスチレン、ｎ−ブチルアクリレート、ｔ−ブチルアクリレート、ｎ−デシルアクリレート、Ｎ−ｔ−ブチルメタクリルアミド、ｎ−デシルメタクリレート、ｎ−ブチルメタクリレート、ｎ−ヘキシルメタクリレート、Ｎ−ｎ−ヘキシルビニルアミン、Ｎ−ｎ−ヘキシルアリルアミン、Ｎ−ベンジルアリルアミン、Ｎ−（シクロヘキシルメチル）アリルアミンおよびＮ−（ｎ−デシル）アリルアミンからなる群より選ばれたものである請求項１６記載の医薬組成物。
【請求項１８】  ポリマーが
Ｎ−（３−ジメチルアミノプロピル）アクリルアミド、
Ｎ−（３−トリメチルアンモニオプロピル）アクリルアミド、
２−トリメチルアンモニオエチルメタクリレート、
２−トリメチルアンモニオエチルアクリレート、
Ｎ−（３−トリメチルアンモニオプロピル）メタクリルアミド、
Ｎ−（６−トリメチルアンモニオヘキシル）アクリルアミド、
Ｎ−（３−トリメチルアンモニオプロピル）アクリルアミド、
Ｎ−（４−トリメチルアンモニオブチル）アリルアミン、
Ｎ−（３−ジメチルオクチルアンモニオプロピル）アリルアミン、
Ｎ−（３−トリメチルアンモニオプロピル）アリルアミン、
Ｎ−（３−（１−ピリジニオ）プロピル）ビニルアミンおよび
Ｎ−（３−（１−ピリジニオ）プロピル）アリルアミン；薬理学的に許容しうるアニオンとの組み合わせ
からなる群より選ばれた少なくとも１つのモノマーと、スチレン、Ｎ−イソプロピルアクリルアミド、Ｎ−ｔ−ブチルアクリルアミド、Ｎ−ｎ−ブチルアクリルアミド、ヘプタフルオロブチルアクリレート、Ｎ−ｎ−デシルアリルアミン、Ｎ−ｎ−デシルアクリルアミド、ペンタフルオロスチレン、ｎ−ブチルアクリレート、ｔ−ブチルアクリレート、ｎ−デシルアクリレート、Ｎ−ｔ−ブチルメタクリルアミド、ｎ−デシルメタクリレート、ｎ−ブチルメタクリレート、ｎ−ヘキシルメタクリレート、Ｎ−ｎ−ヘキシルビニルアミン、Ｎ−ｎ−ヘキシルアリルアミン、Ｎ−ベンジルアリルアミン、Ｎ−（シクロヘキシルメチル）アリルアミンおよびＮ−（ｎ−デシル）アリルアミンからなる群より選ばれた少なくとも１つのモノマーとからなる請求項１６記載の医薬組成物。
【請求項１９】  ポリマーがさらに中性の親水性モノマーからなる請求項１４記載の医薬組成物。
【請求項２０】  中性の親水性モノマーがアクリルアミド、メタクリルアミド、Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）アクリルアミドおよび２−ヒドロキシエチルメタクリレートからなる群より選ばれたものである請求項１９記載の医薬組成物。
【請求項２１】  式II
【化３】
2001517632.tif 000003
式中、Ｒ7およびＲ8は、それぞれ独立して、水素原子、ノルマルのもしくは分岐した、置換もしくは非置換のＣ1〜Ｃ24アルキル基、アリール基またはアリールアルキル基；ならびにｎは２〜約１０の整数；またはその遊離塩基である、
のモノマーからなるポリマーの治療有効量を哺乳動物に投与する工程を含む、哺乳動物における病原性毒素を抑制する医薬組成物。
【請求項２２】  ｎが２である請求項２１記載の医薬組成物。
【請求項２３】  Ｒ7が式
【化４】
2001517632.tif 000004
式中、Ｒ4、Ｒ5およびＲ6は、それぞれ独立して、水素原子、Ｃ1〜Ｃ24アルキル基またはアリール基；または−Ｎ+Ｒ4Ｒ5Ｒ6はヘテロアリール基；ｎは２〜約２０の整数；ならびにＡ-は薬理学的に許容しうるアニオン；またはその遊離塩基である、
のアンモニオアルキル基である請求項２１記載の医薬組成物。
【請求項２４】  ポリマーがＮ−（４−トリメチルアンモニオブチル）エチレンイミン、Ｎ−（３−（１−ピリジニオ）プロピル）エチレンイミンおよびＮ−（３−トリメチルアンモニオプロピル）エチレンイミンからなる群より選ばれたモノマーからなる請求項２２記載の医薬組成物。
【請求項２５】  ポリマーがＮ−ヘキシルエチレンイミン、Ｎ−（３−フェニルプロピル）エチレンイミン、Ｎ−デシルエチレンイミンおよびＮ−ベンジルエチレンイミンからなる群より選ばれたモノマーからなる請求項２２記載の医薬組成物。
【請求項２６】  ポリマーがポリ（デカメチレンジメチルアンモニウム−コ−エチレンジメチルアンモニウム）Ａ-〔ここで、Ａ-は薬理学的に許容しうるアニオンである〕である請求項２１記載の医薬組成物。
【請求項２７】  病原性毒素がストレプトコッカス（Streptococcus)、サルモネラ（Salmonella)、カンピロバクター（Campylobacter)、大腸菌、クロストリジウム・ディフィシレ（Clostridium difficile)、スタヒロコッカス（Staphylococcus)、シゲラ（Shigella)、ニューモシスチス（Pneumocystis)、ジアルジア・ランブリア（Giardia lamblia)およびエントアメーバ・ヒストリチカ（Entameoba histolytica)からなる群より選ばれた生物と関連した毒素である請求項２１記載の医薬組成物。