【手続補正書】
【提出日】平成18年8月8日(2006.8.8)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
以下の式Ｉ：
【化１】
2005538134.tif 000001
[式中、
Ｒ1は、
Ｈであり、
１〜５個の炭素原子を有するアルキルであり、該アルキルは、置換されないか、又はハロゲン、ヒドロキシ、又はそれらの組み合わせにより一箇所以上で置換され、そしてここで、-ＣＨ2-基は場合により-Ｏ-、-Ｓ-、又は-ＮＨ-により置換されることがあり、
３〜６個の炭素原子を有するシクロアルキルであり、又は
４〜７個の炭素原子を有するシクロアルキルアルキルであり；
Ｒ2は、
６〜１４個の炭素原子を有するアリールであり、該アリールは、ハロゲン、Ｃ1-4アルキル、ハロゲン化Ｃ1-4アルキル、ヒドロキシ、Ｃ1-4-アルコキシ、ハロゲン化Ｃ1-4アルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、アミノ、Ｃ1-4アルキルアミノ、ジ-Ｃ1-4-アルキルアミノ、Ｃ1-4-ヒドロキシアルキル、Ｃ1-4-ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、シアノ、ヒドロキサム酸、カルボキサミド、Ｃ2-4-アシル、Ｃ2-4-アルコキシカルボニル、Ｃ1-4-アルキルチオ、Ｃ1-4-アルキルスルフィニル、Ｃ1-4-アルキルスルホニル、フェノキシ、ベンジルオキシ、-ＮＲ3Ｒ4、-ＣＯ-ＮＨ-ＳＯ2-Ｒ5、-ＳＯ2-ＮＨ-ＣＯ-Ｒ5、又はそれらの組合せにより一箇所以上で置換され、ここで、上記アリールは、ベンジルオキシ、-ＮＲ3Ｒ4、-ＣＯ-ＮＨ-ＳＯ2-Ｒ5、又は-ＳＯ2-ＮＨ-ＣＯ-Ｒ5の内の少なくとも１により置換され、
７〜１６個の炭素原子を有するアリールアルキルであり、該アリールアルキルは、置換されないか、又はハロゲン、Ｃ1-4アルキル、ハロゲン化Ｃ1-4アルキル、ヒドロキシ、Ｃ1-4-アルコキシ、ハロゲン化Ｃ1-4アルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、アミノ、Ｃ1-4アルキルアミノ、ジ-Ｃ1-4-アルキルアミノ、Ｃ1-4-ヒドロキシアルキル、Ｃ1-4-ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、シアノ、ヒドロキサム酸、カルボキサミド、Ｃ2-4-アシル、Ｃ2-4-アルコキシカルボニル、Ｃ1-4-アルキルチオ、Ｃ1-4-アルキルスルフィニル、Ｃ1-4-アルキルスルホニル、フェノキシ、ベンジルオキシ、-ＮＲ3Ｒ4、-ＣＯ-ＮＨ-ＳＯ2-Ｒ5、-ＳＯ2-ＮＨ-ＣＯ-Ｒ5、又はそれらの組み合わせにより一箇所以上で置換され、ここで、上記アリールアルキルは、ベンジルオキシ、-ＮＲ3Ｒ4、-ＣＯ-ＮＨ-ＳＯ2-Ｒ5、又は-ＳＯ2-ＮＨ-ＣＯ-Ｒ5の内の少なくとも１により置換され、
５〜１０個の環原子を有するヘテロアリールであり、ここで少なくとも１の環原子はヘテロ原子であり、該ヘテロアリールはハロゲン、アリール、Ｃ1-4アルキル、ハロゲン化Ｃ1-4アルキル、ヒドロキシ、Ｃ1-4-アルコキシ、ハロゲン化Ｃ1-4アルコキシ、シアノ、トリフルオロメチル、ニトロ、オキソ、アミノ、Ｃ1-4-アルキルアミノ、ジ-Ｃ1-4-アルキルアミノ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、ヒドロキサム酸、カルボキサミド、Ｃ1-4-アルキルチオ、Ｃ1-4-アルキルスルフィニル、Ｃ1-4-アルキルスルホニル、モルフォリニル、ピペラジニル、-ＮＲ3Ｒ4、-ＣＯ-ＮＨ-ＳＯ2-Ｒ5、-ＳＯ2-ＮＨ-ＣＯ-Ｒ5、又はそれらの組み合わせにより一箇所以上で置換され、ここで前記ヘテロアリールは、モルフォリニル、ピペラジニル、-ＮＲ3Ｒ4、-ＣＯ-ＮＨ-ＳＯ2-Ｒ5、又は-ＳＯ2-ＮＨ-ＣＯ-Ｒ5の内の少なくとも１により置換され、
ヘテロアリールアルキルであり、ここで該ヘテロアリール成分は、５〜１０個の環原子を有し、ここで少なくとも１個の環原子はヘテロ原子でありかつアルキル成分は、１〜３個の炭素原子を有し、ヘテロアリール成分は、置換されないか、又はハロゲン、アリール、Ｃ1-4アルキル、ハロゲン化Ｃ1-4アルキル、ヒドロキシ、Ｃ1-4-アルコキシ、ハロゲン化Ｃ1-4アルコキシ、シアノ、トリフルオロメチル、ニトロ、オキソ、アミノ、Ｃ1-4-アルキルアミノ、ジ-Ｃ1-4-アルキルアミノ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、ヒドロキサム酸、カルボキサミド、Ｃ1-4-アルキルチオ、Ｃ1-4-アルキルスルフィニル、Ｃ1-4-アルキルスルホニル、モルフォリニル、ピペラジニル、-ＮＲ3Ｒ4、-ＣＯ-ＮＨ-ＳＯ2-Ｒ5、-ＳＯ2-ＮＨ-ＣＯ-Ｒ5、又はそれらの組み合わせにより一箇所以上で置換され、ここで上記ヘテロアリールアルキルは、モルフォリニル、ピペラジニル、-ＮＲ3Ｒ4、-ＣＯ-ＮＨ-ＳＯ2-Ｒ5、又は-ＳＯ2-ＮＨ-ＣＯ-Ｒ5の内の少なくとも１により置換され、
Ｒ3は、
３〜８個の炭素原子を有するシクロアルキルであり、該シクロアルキルは、置換されないか、又はハロゲン、Ｃ1-4アルキル、ハロゲン化Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4アルコキシ、シアノ、又はそれらの組み合わせにより一箇所以上で置換され、
４〜１２個の炭素原子を有するシクロアルキルアルキルであり、該シクロアルキルアルキルは、置換されないか、又はＣ1-4アルキル、ハロゲン化Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4アルコキシ、シアノ、ハロゲン、又はそれらの組み合わせにより一箇所以上で置換され、
６〜１４個の炭素原子を有するアリールであり、該アリールは、置換されないか、又はハロゲン、Ｃ1-4アルキル、ハロゲン化Ｃ1-4アルキル、ヒドロキシ、Ｃ1-4-アルコキシ、ハロゲン化Ｃ1-4アルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、アミノ、Ｃ1-4アルキルアミノ、ジ-Ｃ1-4-アルキルアミノ、Ｃ1-4-ヒドロキシアルキル、Ｃ1-4-ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、シアノ、ヒドロキサム酸、カルボキサミド、Ｃ2-4-アシル、Ｃ2-4-アルコキシカルボニル、Ｃ1-4-アルキルチオ、Ｃ1-4-アルキルスルフィニル、Ｃ1-4-アルキルスルホニル、フェノキシ、ベンジルオキシ、又はそれらの組み合わせにより一箇所以上で置換され、
５〜１０個の環原子を有するヘテロアリールであり、ここで少なくとも１の環原子は、ヘテロ原子であり、該ヘテロアリールは、置換されないか又はハロゲン、アリール、Ｃ1-4アルキル、ハロゲン化Ｃ1-4アルキル、ヒドロキシ、Ｃ1-4-アルコキシ、ハロゲン化Ｃ1-4アルコキシ、シアノ、トリフルオロメチル、ニトロ、オキソ、アミノ、Ｃ1-4-アルキルアミノ、ジ-Ｃ1-4-アルキルアミノ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、ヒドロキサム酸、カルボキサミド、Ｃ1-4-アルキルチオ、Ｃ1-4-アルキルスルフィニル、Ｃ1-4-アルキルスルホニル、モルフォリニル、ピペラジニル、又はそれらの組み合わせにより一箇所以上で置換され、
Ｃ1-4アルキルスルホニルであり、或いは
Ｃ1-4アルキル-Ｏ-ＣＯ-Ｃ1-4アルキレンであり；
Ｒ4は、
Ｈ又は１〜４個の炭素原子を有するアルキルであり、該アルキルは直鎖又は分枝鎖であり、かつ置換されないか、又はハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、又はそれらの組み合わせにより一箇所以上で置換され；そして
Ｒ5は、
１〜１２個の炭素原子を有するアルキルであり、該アルキルは、置換されないか又はハロゲン、ヒドロキシ、シアノ又はそれらの組み合わせにより一箇所以上で置換され、ここで１以上の-ＣＨ2-基は、各々独立して場合により-Ｏ-、-Ｓ-、又は-ＮＨ-により置換され、かつ場合により１以上の-ＣＨ2ＣＨ2-基は、各場合において、-ＣＨ＝ＣＨ-又は-Ｃ≡Ｃ-により置換され、
３〜８個の炭素原子を有するシクロアルキル(例えば、シクロプロピル)であり、該シクロアルキルは置換されないか、又はハロゲン、Ｃ1-4アルキル、ハロゲン化Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4アルコキシ、シアノ、又はそれらの組み合わせにより一箇所以上で置換され、
４〜１２個の炭素原子を有するシクロアルキルアルキルであり、該シクロアルキルアルキルは、置換されないか又はＣ1-4アルキル、ハロゲン化Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4アルコキシ、シアノ、ハロゲン、又はそれらの組み合わせにより一箇所以上で置換され、
６〜１４個の炭素原子を有するアリールであり、該アリールは、置換されないか、又はハロゲン、Ｃ1-4アルキル、ハロゲン化Ｃ1-4アルキル、ヒドロキシ、Ｃ1-4-アルコキシ、ハロゲン化Ｃ1-4アルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、アミノ、Ｃ1-4アルキルアミノ、ジ-Ｃ1-4-アルキルアミノ、Ｃ1-4-ヒドロキシアルキル、Ｃ1-4-ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、シアノ、ヒドロキサム酸、カルボキサミド、Ｃ2-4-アシル、Ｃ2-4-アルコキシカルボニル、Ｃ1-4-アルキルチオ、Ｃ1-4-アルキルスルフィニル、Ｃ1-4-アルキルスルホニル、フェノキシ、ベンジルオキシ、又はそれらの組み合わせにより一箇所以上で置換され、
７〜１６個の炭素原子を有するアリールアルキルであり、該アリールアルキルは、置換されないか、又はハロゲン、Ｃ1-4アルキル、ハロゲン化Ｃ1-4アルキル、ヒドロキシ、Ｃ1-4-アルコキシ、ハロゲン化Ｃ1-4アルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、アミノ、Ｃ1-4アルキルアミノ、ジ-Ｃ1-4-アルキルアミノ、Ｃ1-4-ヒドロキシアルキル、Ｃ1-4-ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、シアノ、ヒドロキサム酸、カルボキサミド、Ｃ2-4-アシル、Ｃ2-4-アルコキシカルボニル、Ｃ1-4-アルキルチオ、Ｃ1-4-アルキルスルフィニル、Ｃ1-4-アルキルスルホニル、フェノキシ、ベンジルオキシ、-ＮＲ3Ｒ4、又はそれらの組み合わせにより一箇所以上で置換され、
５〜１０個の環原子を有するヘテロアリールであり、ここで少なくとも１の環原子が、ヘテロ原子であり、該ヘテロアリールは、置換されないか、又はハロゲン、アリール、Ｃ1-4アルキル、ハロゲン化Ｃ1-4アルキル、ヒドロキシ、Ｃ1-4-アルコキシ、ハロゲン化Ｃ1-4アルコキシ、シアノ、トリフルオロメチル、ニトロ、オキソ、アミノ、Ｃ1-4-アルキルアミノ、ジ-Ｃ1-4-アルキルアミノ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、ヒドロキサム酸、カルボキサミド、Ｃ1-4-アルキルチオ、Ｃ1-4-アルキルスルフィニル、Ｃ1-4-アルキルスルホニル、モルフォリニル、ピペラジニル、又はそれらの組み合わせにより一箇所以上で置換され、
ヘテロアリールアルキルであり、ここで該ヘテロアリール成分は、５〜１０個の環原子を有し、ここで少なくとも１の環原子は、ヘテロ原子であり、かつアルキル成分は、１〜３個の炭素原子を有し、該ヘテロアリール成分は、置換されないか、又はハロゲン、アリール、Ｃ1-4アルキル、ハロゲン化Ｃ1-4アルキル、ヒドロキシ、Ｃ1-4-アルコキシ、ハロゲン化Ｃ1-4アルコキシ、シアノ、トリフルオロメチル、ニトロ、オキソ、アミノ、Ｃ1-4-アルキルアミノ、ジ-Ｃ1-4-アルキルアミノ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、ヒドロキサム酸、カルボキサミド、Ｃ1-4-アルキルチオ、Ｃ1-4-アルキルスルフィニル、Ｃ1-4-アルキルスルホニル、モルフォリニル、ピペラジニル、-ＮＲ3Ｒ4、又はそれらの組み合わせにより一箇所以上で置換され、
５〜１０個の環原子を有する複素環であり、ここで少なくとも１の還原子はヘテロ原子であり、該複素環は、置換されないか、又はハロゲン、アリール、Ｃ1-4アルキル、ハロゲン化Ｃ1-4アルキル、ヒドロキシ、Ｃ1-4-アルコキシ、ハロゲン化Ｃ1-4アルコキシ、シアノ、トリフルオロメチル、ニトロ、オキソ、アミノ、Ｃ1-4-アルキルアミノ、ジ-Ｃ1-4-アルキルアミノ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、又はそれらの組み合わせにより一箇所以上で置換され、或いは
複素環-アルキルであり、ここで該複素環成分は、５〜１０個の環原子を有し、ここで少なくとも１の環原子は、ヘテロ原子であり、かつアルキル成分は、１〜３個の炭素原子であり、該複素環成分は、非芳香族でありかつ置換されないか、又はハロゲン、アリール、Ｃ1-4アルキル、ハロゲン化Ｃ1-4アルキル、ヒドロキシ、Ｃ1-4-アルコキシ、ハロゲン化Ｃ1-4アルコキシ、シアノ、トリフルオロメチル、ニトロ、オキソ、アミノ、Ｃ1-4-アルキルアミノ、ジ-Ｃ1-4-アルキルアミノ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、又はそれらの組み合わせにより一箇所以上で置換される］
で表される化合物、並びに医薬として許容されるその塩。
【請求項２】
Ｒ2が、ベンジルオキシ、-ＮＲ3Ｒ4、-ＣＯ-ＮＨ-ＳＯ2-Ｒ5、及び／又は-ＳＯ2-ＮＨ-ＣＯ-Ｒ5により置換されるアリールである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ2が、モルフォリニル、ピペラジニル、-ＮＲ3Ｒ4、-ＣＯ-ＮＨ-ＳＯ2-Ｒ5、及び／又は-ＳＯ2-ＮＨ-ＣＯ-Ｒ5により置換されるヘテロアリールである、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ2が、ベンジルオキシ、-ＮＲ3Ｒ4、-ＣＯ-ＮＨ-ＳＯ2-Ｒ5、及び／又は-ＳＯ2-ＮＨ-ＣＯ-Ｒ5により置換される、請求項２に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ2が、-ＣＯ-ＮＨ-ＳＯ2-Ｒ5により置換されるフェニルであり、そしてＲ5が、メチル、エチル、フェニル、フルオロフェニル、ジフルオロフェニル、クロロフェニル・チエニル、クロロチエニル、ベンゾチエニル、クロロメチルベンゾチエニル、ベンゾチアゾリル、エトキシベンゾチアゾリル、ピリジル、メチルピリジル、又はクロロピリジルである、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ2が、-ＳＯ2-ＮＨ-ＣＯ-Ｒ5により置換されるフェニルであり、そしてＲ5がメチル、エチル、フェニル、フルオロフェニル、ジフルオロフェニル、クロロフェニル・チエニル、クロロチエニル、ベンゾチエニル、クロロメチルベンゾチエニル、ベンゾチアゾリル、エトキシベンゾチアゾリル、ピリジル、メチルピリジル、又はクロロピリジルである、請求項４に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ2が、モルフォリニル、ピペラジニル、-ＮＲ3Ｒ4、-ＣＯ-ＮＨ-ＳＯ2-Ｒ5、及び／又は-ＳＯ2-ＮＨ-ＣＯ-Ｒ5により置換されるヘテロアリールアルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ2が、-ＣＯ-ＮＨ-ＳＯ2-Ｒ5、及び／又は-ＳＯ2-ＮＨ-ＣＯ-Ｒ5により置換される炭素環である、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ1が、Ｈ、メチル、エチル、イソプロピル、ＨＯＣＨ2ＣＨ2-、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、又はシクロプロピルメチルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ1が、メチル、エチル、シクロプロピル、シクロブチル、又はシクロペンチルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ1が、メチル、エチル、又はシクロプロピルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ2が、-ＣＯ-ＮＨ-ＳＯ2-Ｒ5により置換されるフェニルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ5が、アルキル、フェニル、チエニル、ベンゾチエニル、ベンゾチアゾリル、又はピリジルであり、各場合において置換されるか又は置換されない、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
以下の式Ｉ’：
【化２】
2005538134.tif 000002
[式中、
Ｒ1は、
Ｈであり、
１〜５個の炭素原子を有するアルキルであり、該アルキルは、置換されないか、又はハロゲン、ヒドロキシ、又はそれらの組み合わせにより一箇所以上で置換され、そしてここで、-ＣＨ2-基は場合により-Ｏ-、-Ｓ-、又は-ＮＨ-により置換されることがあり、
３〜６個の炭素原子を有するシクロアルキルであり、又は
４〜７個の炭素原子を有するシクロアルキルアルキルであり；
Ｒ2は、
６〜１４個の炭素原子を有するアリールであり、該アリールは、ハロゲン、Ｃ1-4アルキル、ハロゲン化Ｃ1-4アルキル、ヒドロキシ、Ｃ1-4-アルコキシ、ハロゲン化Ｃ1-4アルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、アミノ、Ｃ1-4アルキルアミノ、ジ-Ｃ1-4-アルキルアミノ、Ｃ1-4-ヒドロキシアルキル、Ｃ1-4-ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、シアノ、ヒドロキサム酸、カルボキサミド、Ｃ2-4-アシル、Ｃ2-4-アルコキシカルボニル、Ｃ1-4-アルキルチオ、Ｃ1-4-アルキルスルフィニル、Ｃ1-4-アルキルスルホニル、フェノキシ、ベンジルオキシ、-ＮＲ3Ｒ4、-ＣＯ-ＮＨ-ＳＯ2-Ｒ5、又はそれらの組合せにより一箇所以上置換され、ここで、上記アリールは、ベンジルオキシ又は-ＮＲ3Ｒ4の内の少なくとも１により置換され、或いは
５〜１０個の環原子を有するヘテロアリールであり、ここで少なくとも１の環原子はヘテロ原子であり、該ヘテロアリールはハロゲン、アリール、Ｃ1-4アルキル、ハロゲン化Ｃ1-4アルキル、ヒドロキシ、Ｃ1-4-アルコキシ、ハロゲン化Ｃ1-4アルコキシ、シアノ、トリフルオロメチル、ニトロ、オキソ、アミノ、Ｃ1-4-アルキルアミノ、ジ-Ｃ1-4-アルキルアミノ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、ヒドロキサム酸、カルボキサミド、Ｃ1-4-アルキルチオ、Ｃ1-4-アルキルスルフィニル、Ｃ1-4-アルキルスルホニル、モルフォリニル、ピペラジニル、-ＮＲ3Ｒ4、又はそれらの組み合わせにより一箇所以上で置換され、ここで前記ヘテロアリールは、モルフォリニル、ピペラジニル、及び-ＮＲ3Ｒ4の内の少なくとも１により置換され、
Ｒ3は、
３〜８個の炭素原子を有するシクロアルキルであり、該シクロアルキルは、置換されないか、又はハロゲン、Ｃ1-4アルキル、ハロゲン化Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4アルコキシ、シアノ、又はそれらの組み合わせにより一箇所以上で置換され、
６〜１４個の炭素原子を有するアリールであり、該アリールは、置換されないか、又はハロゲン、Ｃ1-4アルキル、ハロゲン化Ｃ1-4アルキル、ヒドロキシ、Ｃ1-4-アルコキシ、ハロゲン化Ｃ1-4アルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、アミノ、Ｃ1-4アルキルアミノ、ジ-Ｃ1-4-アルキルアミノ、Ｃ1-4-ヒドロキシアルキル、Ｃ1-4-ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、シアノ、ヒドロキサム酸、カルボキサミド、Ｃ2-4-アシル、Ｃ2-4-アルコキシカルボニル、Ｃ1-4-アルキルチオ、Ｃ1-4-アルキルスルフィニル、Ｃ1-4-アルキルスルホニル、フェノキシ、ベンジルオキシ、又はそれらの組み合わせにより一箇所以上で置換され、
５〜１０個の環原子を有するヘテロアリールであり、ここで少なくとも１の環原子は、ヘテロ原子であり、該ヘテロアリールは、置換されないか又はハロゲン、アリール、Ｃ1-4アルキル、ハロゲン化Ｃ1-4アルキル、ヒドロキシ、Ｃ1-4-アルコキシ、ハロゲン化Ｃ1-4アルコキシ、シアノ、トリフルオロメチル、ニトロ、オキソ、アミノ、Ｃ1-4-アルキルアミノ、ジ-Ｃ1-4-アルキルアミノ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、ヒドロキサム酸、カルボキサミド、Ｃ1-4-アルキルチオ、Ｃ1-4-アルキルスルフィニル、Ｃ1-4-アルキルスルホニル、モルフォリニル、ピペラジニル、又はそれらの組み合わせにより一箇所以上で置換され、
Ｃ1-4アルキルスルホニルであり、或いは
Ｃ1-4アルキル-Ｏ-ＣＯ-Ｃ1-4アルキレンであり；
Ｒ4は、Ｈ又は１〜４個の炭素原子を有するアルキルであり、該アルキルは直鎖又は分枝鎖であり、そして
Ｒ5は、
１〜１２個の炭素原子を有するアルキルであり、該アルキルは、置換されないか又はハロゲン、ヒドロキシ、シアノ又はそれらの組み合わせにより一箇所以上で置換され、ここで１以上の-ＣＨ2-基は、各々独立して場合により-Ｏ-、-Ｓ-、又は-ＮＨ-により置換され、そして場合により１以上の-ＣＨ2ＣＨ2-基は、各場合において、-ＣＨ＝ＣＨ-又は-Ｃ≡Ｃ-により置換され、
６〜１４個の炭素原子を有するアリールであり、該アリールは、置換されないか、又はハロゲン、Ｃ1-4アルキル、ハロゲン化Ｃ1-4アルキル、ヒドロキシ、Ｃ1-4-アルコキシ、ハロゲン化Ｃ1-4アルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、アミノ、Ｃ1-4アルキルアミノ、ジ-Ｃ1-4-アルキルアミノ、Ｃ1-4-ヒドロキシアルキル、Ｃ1-4-ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、シアノ、ヒドロキサム酸、カルボキサミド、Ｃ2-4-アシル、Ｃ2-4-アルコキシカルボニル、Ｃ1-4-アルキルチオ、Ｃ1-4-アルキルスルフィニル、Ｃ1-4-アルキルスルホニル、フェノキシ、ベンジルオキシ、又はそれらの組み合わせにより一箇所以上で置換され、
５〜１０個の環原子を有するヘテロアリールであり、ここで少なくとも１の環原子が、ヘテロ原子であり、該ヘテロアリールは、置換されないか、又はハロゲン、アリール、Ｃ1-4アルキル、ハロゲン化Ｃ1-4アルキル、ヒドロキシ、Ｃ1-4-アルコキシ、ハロゲン化Ｃ1-4アルコキシ、シアノ、トリフルオロメチル、ニトロ、オキソ、アミノ、Ｃ1-4-アルキルアミノ、ジ-Ｃ1-4-アルキルアミノ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、ヒドロキサム酸、カルボキサミド、Ｃ1-4-アルキルチオ、Ｃ1-4-アルキルスルフィニル、Ｃ1-4-アルキルスルホニル、モルフォリニル、ピペラジニル、又はそれらの組み合わせにより一箇所以上で置換される］
で表される請求項１に記載の化合物、並びに医薬として許容されるその塩。
【請求項１５】
Ｒ2が、ベンジルオキシ及び／又は-ＮＲ3Ｒ4により置換されるアリールである、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ2が、モルフォリニル、ピペラジニル、及び／又は-ＮＲ3Ｒ4により置換されるヘテロアリールである、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ2が、ベンジルオキシ、及び／又は-ＮＲ3Ｒ4により置換されるフェニルである、請求項１５に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ2が、モルフォリニル、ピペラジニル、及び／又は-ＮＲ3Ｒ4により置換されるフェニルである、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ1が、メチル、エチル、イソプロピル、ＨＯＣＨ2ＣＨ2-、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、又はシクロプロピルメチルである、請求項１４に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ1が、メチル、エチル、シクロプロピル、シクロブチル、又はシクロペンチルである、請求項１４に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ1が、メチル、エチル、又はシクロプロピルである、請求項１４に記載の化合物。
【請求項２２】
前記化合物が、以下の：
６-シクロプロピルアミノ-９-(２,６-ジメトキシピリミジン-４-イル)-２-トリフルオロメチルプリン、
６-シクロプロピルアミノ-９-(４,６-ジメトキシピリミジン-２-イル)-２-トリフルオロメチルプリン、
６-シクロプロピルアミノ-９-(２-メチルスルホニルピリミジン-４-イル)-２-トリフルオロメチル-プリン、
６-シクロプロピルアミノ-９-(２-メトキシピリミジン-４-イル)-２-トリフルオロメチルプリン、
６-メチルアミノ-９-(３-メトキシカルボニルフェニル)-２-トリフルオロメチルプリン［又は９-(３-メトキシカルボニルフェニル)-６-メチルアミノ-２-トリフルオロメチルプリン］、
６-シクロプロピルアミノ-９-(３-カルボキシフェニル)-２-トリフルオロメチルプリン［又は９-(３-カルボキシフェニル)-６-シクロプロピルアミノ-２-トリフルオロメチルプリン］、
６-シクロプロピルアミノ-９-(３-メトキシカルボニルフェニル)-２-トリフルオロメチルプリン、
６-メチルアミノ-９-(２-メチルチオピリミジン-４-イル)-２-トリフルオロメチルプリン、
６-メチルアミノ-９-(２-メトキシピリミジン-４-イル)-２-トリフルオロメチルプリン、
６-エチルアミノ-９-(２-クロロピリミジン-４-イル)-２-トリフルオロメチルプリン［又は９-(２-クロロピリミジン-４-イル)-６-エチルアミノ-２-トリフルオロメチルプリン］、
６-エチルアミノ-９-シクロペンチル-２-トリフルオロメチルプリン［又は９-シクロペンチル-６-エチルアミノ-２-トリフルオロメチルプリン］、
６-メチルアミノ-９-(２-Ｎ,Ｎ-ジメチルアミノピリミジン-４-イル)-２-トリフルオロメチルプリン［又は-９-(２-Ｎ,Ｎ-ジメチルアミノピリミジン-４-イル)-６-メチルアミノ２-トリフルオロメチルプリン、
６-メチルアミノ-９-(２-アミノピリミジン-４-イル)-２-トリフルオロメチルプリン［又は９-(２-アミノピリミジン-４-イル)-６-メチルアミノ-２-トリフルオロメチルプリン］、
６-メチルアミノ-９-(２-Ｎ-メチルアミノピリミジン-４-イル)-２-トリフルオロメチルプリン、
６-メチルアミノ-９-(２-Ｎ-エチルアミノピリミジン-４-イル)-２-トリフルオロメチルプリン［又は９-(２-Ｎ-エチルアミノピリミジン-４-イル)-６-メチルアミノ-２-トリフルオロメチルプリン］、
６-メチルアミノ-９-(２-Ｎ-フェニルアミノピリミジン-４-イル)-２-トリフルオロメチルプリン、
６-シクロプロピルアミノ-９-(２-Ｎ-(４-ピリジルアミノ)ピリミジン-４-イル)-２-トリフルオロメチルプリン、
６-シクロプロピルアミノ-９-(２-Ｎ,Ｎ-ジメチルアミノピリミジン-４-イル)-２-トリフルオロメチルプリン、
６-シクロプロピルアミノ-９-(２-メチルピリミジン-４-イル)-２-トリフルオロメチルプリン、
６-シクロプロピルアミノ-９-(２-Ｎ-メチルアミノピリミジン-４-イル)-２-トリフルオロメチルプリン,メタン・スルホン酸塩、
６-シクロプロピルアミノ-９-(２-Ｎ-エチルアミノピリミジン-４-イル)-２-トリフルオロメチルプリン、
６-シクロプロピルアミノ-９-(２-Ｎ-シクロプロピルアミノピリミジン-４-イル)-２-トリフルオロメチルプリン、
６-メチルアミノ-９-(２-Ｎ-メチルアミノピリミジン-４-イル)-２-トリフルオロメチルプリン,メタンスルホン酸塩、
６-メチルアミノ-９-(２-Ｎ-シクロプロピルアミノピリミジン-４-イル)-２-トリフルオロメチルプリン［又は９-(２-Ｎ-シクロプロピルアミノピリミジン-４-イル)-６-メチルアミノ-２-トリフルオロメチルプリン］、
６-シクロプロピルアミノ-９-(２-Ｎ-メトキシカルボニルメチルアミノピリミジン-４-イル)-２-トリフルオロメチルプリン、
６-シクロプロピルアミノ-９-(２-Ｎ-メトキシカルボニルエチルアミノピリミジン-４-イル)-２-トリフルオロメチルプリン、
６-シクロプロピルアミノ-９-(２-(４-モルフォリニル)ピリミジン-４-イル)-２-トリフルオロメチルプリン、
６-シクロプロピルアミノ-９-(２-Ｎ-ヒドロキシエチルアミノピリミジン-４-イル)-２-トリフルオロメチルプリン、
６-シクロプロピルアミノ-９-(２-(１-ピペラジニル)ピリミジン-４-イル)-２-トリフルオロメチルプリン、
６-メチルアミノ-９-(２-ベンジルオキシフェニル)-２-トリフルオロメチルプリン［又は９-(２-ベンジルオキシフェニル)-６-メチルアミノ-２-トリフルオロメチルプリン］、
６-メチルアミノ-９-(３-ベンジルオキシフェニル)-２-トリフルオロメチルプリン［又は９-(３-ベンジルオキシフェニル)-６-メチルアミノ-２-トリフルオロメチルプリン］、
６-メチルアミノ-９-(３-ヨードフェニル)-２-トリフルオロメチルプリン［又は９-(３-ヨードフェニル)-６-メチルアミノ-２-トリフルオロメチルプリン］、
６-メチルアミノ-９-(２-メチルスルフィニルピリミジン-４-イル)-２-トリフルオロメチルプリン、
６-メチルアミノ-９-(３-ヒドロキシフェニル)-２-トリフルオロメチルプリン［又は９-(３-ヒドロキシフェニル)-６-メチルアミノ-２-トリフルオロメチルプリン］、
６-メチルアミノ-９-(２-ヒドロキシフェニル)-２-トリフルオロメチルプリン［又は９-(２-ヒドロキシフェニル)-６-メチルアミノ-２-トリフルオロメチルプリン］、
６-メチルアミノ-９-(２-メチルスルホニルピリミジン-４-イル)-２-トリフルオロメチルプリン、
６-シクロプロピルアミノ-９-(３-ベンジルオキシフェニル)-２-トリフルオロメチルプリン［又は９-(３-ベンジルオキシフェニル)-６-シクロプロピルアミノ-２-トリフルオロメチルプリン］、
６-シクロプロピルアミノ-９-(４-ベンジルオキシフェニル)-２-トリフルオロメチルプリン［又は９-(４-ベンジルオキシフェニル)-６-シクロプロピルアミノ-２-トリフルオロメチルプリン］、
６-メチルアミノ-９-(２-フルオロ-３-メトキシフェニル)-２-トリフルオロメチルプリン［又は９-(２-フルオロ-３-メトキシフェニル)-６-メチルアミノ-２-トリフルオロメチルプリン］、
６-メチルアミノ-９-(３-ニトロフェニル)-２-トリフルオロメチルプリン、
６-シクロプロピルアミノ-９-(３-ニトロフェニル)-２-トリフルオロメチルプリン、
６-メチルアミノ-９-(２,３-ジメトキシフェニル)-２-トリフルオロメチルプリン［又は９-(２,３-ジメトキシフェニル)-６-メチルアミノ-２-トリフルオロメチルプリン］、
６-メチルアミノ-９-(３-トリフルオロメトキシフェニル)-２-トリフルオロメチルプリン、
６-メチルアミノ-９-(３-メチルスルホニルアミノフェニル)-２-トリフルオロメチルプリン、
６-シクロプロピルアミノ-９-(２-ヒドロキシフェニル)-２-トリフルオロメチルプリン、
６-メチルアミノ-９-(２-ニトロフェニル)-２-トリフルオロメチルプリン、
６-メチルアミノ-９-(３-メチルチオフェニル)-２-トリフルオロメチルプリン、
６-メチルアミノ-９-(２-メトキシカルボニルフェニル)-２-トリフルオロメチルプリン［又は９-(２-メトキシカルボニルフェニル)-６-メチルアミノ-２-トリフルオロメチルプリン］、
６-メチルアミノ-９-(８-キノリニル)-２-トリフルオロメチルプリン、
６-メチルアミノ-９-(３-アミノフェニル)-２-トリフルオロメチルプリン［又は９-(３-アミノフェニル)-６-メチルアミノ-２-トリフルオロメチルプリン］、
６-メチルアミノ-９-(３-Ｎ,Ｎ-ジメチルアミノフェニル)-２-トリフルオロメチルプリン［又は９-(３-Ｎ,Ｎ-ジメチルアミノフェニル)-６-メチルアミノ-２-トリフルオロメチルプリン］、
６-シクロプロピルアミノ-９-(３-ヒドロキシフェニル)-２-トリフルオロメチルプリン、
６-シクロプロピルアミノ-９-(４-ヒドロキシフェニル)-２-トリフルオロメチルプリン、
６-メチルアミノ-９-(３-メチルアミノフェニル)-２-トリフルオロメチルプリン、
６-メチルアミノ-９-(２-トリフルオロメトキシフェニル)-２-トリフルオロメチルプリン、
６-メチルアミノ-９-(２-メチルスルフィニルフェニル)-２-トリフルオロメチルプリン、
６-メチルアミノ-９-(３-メチルスルホニルフェニル)-２-トリフルオロメチルプリン、
６-メチルアミノ-９-(２-メチルスルホニルアミノフェニル)-２-トリフルオロメチルプリン、
９-(３-クロロ-４-ピリジル)-６-シクロプロピルアミノ-２-トリフルオロメチルプリン、
６-シクロプロピルアミノ-９-(２-メチル-４-ピリジル)-２-トリフルオロメチルプリン、
６-シクロプロピルアミノ-９-(３-メチル-４-ピリジル)-２-トリフルオロメチルプリン、
６-シクロプロピルアミノ-９-(２-メトキシ-４-ピリジル)-２-トリフルオロメチルプリン、
９-(３-エチルスルホニルフェニル)-６-メチルアミノ-２-トリフルオロメチルプリン、
６-シクロプロピルアミノ-９-(３-エチルスルホニルフェニル)-２-トリフルオロメチルプリン、
６-シクロプロピルアミノ-９-(３-トリフルオロメトキシルフェニル)-２-トリフルオロメチルプリン、
６-シクロプロピルアミノ-９-(２-トリフルオロメチル-５-ピリジル)-２-トリフルオロメチル-プリン、
９-(２-クロロ-４-ピリジル)-６-シクロプロピルアミノ-２-トリフルオロメチルプリン、
９-(５-クロロ-３-ピリジル)-６-シクロプロピルアミノ-２-トリフルオロメチルプリン、
６-シクロプロピルアミノ-９-(２-メトキシカルボニルフェニル)-２-トリフルオロメチルプリン、
６-シクロプロピルアミノ-９-(４-メトキシカルボニルフェニル)-２-トリフルオロメチルプリン、
９-(３-メトキシカルボニルフェニル)-６-メチルアミノ-２-トリフルオロメチルプリン、
９-(４-メトキシカルボニルフェニル)-６-メチルアミノ-２-トリフルオロメチルプリン、
６-シクロプロピルアミノ-９-(３-メチルスルホニルフェニル)-２-トリフルオロメチルプリン、
６-メチルアミノ-９-(２-メチルスルフィニルピリミジン-４-イル)-２-トリフルオロメチルプリン、
６-メチルアミノ-９-(２-メチルスルホニルピリミジン-４-イル)-２-トリフルオロメチルプリン、
６-メチルアミノ-９-(２-メチルスルフィニルフェニル)-２-トリフルオロメチルプリン、
６-メチルアミノ-９-(３-メチルスルホニルフェニル)-２-トリフルオロメチルプリン、
９-(４-カルボキシフェニル)-６-シクロプロピルアミノ-２-トリフルオロメチルプリン、
９-(２-カルボキシフェニル)-６-シクロプロピルアミノ-２-トリフルオロメチルプリン、
９-(３-カルボキシフェニル)-６-メチルアミノ-２-トリフルオロメチルプリン、
９-(４-カルボキシフェニル)-６-メチルアミノ-２-トリフルオロメチルプリン、
６-シクロプロピルアミノ-９-(３-メチルスルホニルアミノカルボニルフェニル)-２-トリフルオロメチルプリン、
６-シクロプロピルアミノ-９-(３-メチルスルホニルアミノカルボニルフェニル)-２-トリフルオロメチルプリン、
６-メチルアミノ-９-(３-メチルスルホニルアミノカルボニルフェニル)-２-トリフルオロメチルプリン、
６-メチルアミノ-９-(４-メチルスルホニルアミノカルボニルフェニル)-２-トリフルオロメチルプリン、
６-シクロプロピルアミノ-９-(４-メチルスルホニルアミノカルボニルフェニル)-２-トリフルオロメチルプリン、
６-シクロプロピルアミノ-９-(３-エチルスルホニルアミノカルボニルフェニル)-２-トリフルオロメチルプリン、
６-シクロプロピルアミノ-９-［３-(４-フルオロフェニル)スルホニルアミノカルボニルフェニル］-２-トリフルオロメチルプリン、
６-シクロプロピルアミノ-９-(４-エチルスルホニルアミノカルボニルフェニル)-２-トリフルオロメチルプリン、
６-シクロプロピルアミノ-９-(３-フェニルスルホニルアミノカルボニルフェニル)-２-トリフルオロメチルプリン、
６-シクロプロピルアミノ-９-［４-(４-フルオロフェニル)スルホニルアミノカルボニルフェニル］-２-トリフルオロメチルプリン・トリフルオロメチル酢酸塩、
６-シクロプロピルアミノ-９-(４-フェニルスルホニルアミノカルボニルフェニル)-２-トリフルオロメチルプリン、
９-［３-(３-クロロフェニル)スルホニルアミノカルボニルフェニル］-６-シクロプロピルアミノ-２-トリフルオロメチルプリン、
６-シクロプロピルアミノ-９-［３-(２,６-ジフルオロフェニル)スルホニルアミノ-カルボニルフェニル］-２-トリフルオロメチルプリン、
６-シクロプロピルアミノ-９-［３-(２,４-ジフルオロフェニル)スルホニルアミノ-カルボニルフェニル］-２-トリフルオロメチルプリン、
６-シクロプロピルアミノ-９-［３-(２-チエニル)スルホニルアミノカルボニルフェニル］-２-トリフルオロメチルプリン、
９-［３-(５-クロロ-２-チエニル)スルホニルアミノカルボニルフェニル］-６-シクロプロピルアミノ-２-トリフルオロメチルプリン、
９-［３-(５-クロロ-３-メチルベンゾチエン-２-イル)スルホニルアミノカルボニルフェニル］-６-シクロプロピルアミノ-２-トリフルオロメチルプリン、
６-シクロプロピルアミノ-９-［３-(６-エトキシ-２-ベンゾチアゾリル)スルホニルアミノ-カルボニルフェニル］-２-トリフルオロメチルプリン、
６-シクロプロピルアミノ-９-［３-(５-メチル-２-ピリジル)スルホニルアミノ-カルボニルフェニル］-２-トリフルオロメチルプリン、
９-［３-(４-クロロ-３-ピリジル)スルホニルアミノカルボニルフェニル］-２-トリフルオロメチルプリン、及び
６-メチルアミノ-９-(２-メチルアミノピリミジン-４-イル)-２-トリフルオロメチルプリン・メタン・スルホン酸塩、
から選ばれる、請求項１に記載の化合物、並びに医薬として許容されるそれらの塩。
【請求項２３】
請求項１に記載の化合物及び医薬として許容される担体を含む医薬組成物。
【請求項２４】
前記化合物が、０.１〜５０ｍｇの単位投与量で提供される、請求項２３に記載の組成物。
【請求項２５】
患者において、ＰＤＥ４酵素阻害をもたらし、認知を向上させ、及び／又は精神病を治療するための医薬組成物であって、請求項１に記載の化合物の有効量を含む、前記組成物。
【請求項２６】
前記化合物が、０.０１〜１００ｍｇ／体重ｋｇ／日の量で投与するために適した剤形中に存在する、請求項２５に記載の医薬組成物。
【請求項２７】
前記患者が、ヒトである、請求項２５に記載の医薬組成物。
【請求項２８】
前記患者が、認知機能障害又は認知低下を患う、請求項２５に記載の医薬組成物。
【請求項２９】
前記患者が、記憶機能障害を患う、請求項２５に記載の医薬組成物。
【請求項３０】
前記患者が、アルツハイマー病、統合失調症、パーキンソン病、ハンチントン舞踏病、ピック病、クロイツフェルト・ヤコブ病、ＨＩＶ、循環器疾患、外傷性脳損傷、又は老年性認知低下が原因の記憶機能障害を患う、請求項２９に記載の医薬組成物。
【請求項３１】
前記患者が、痴呆が原因の記憶機能障害を患う、請求項２９に記載の医薬組成物。
【請求項３２】
前記患者が、精神病を患う、請求項２５に記載の医薬組成物。
【請求項３３】
前記精神病が、統合失調症、双極性うつ病若しくは躁うつ病、又は大うつ病である、請求項３２に記載の医薬組成物。
【請求項３４】
減少したｃＡＭＰレベルに関与する疾患を有する患者の治療用医薬組成物であって、請求項１に記載の化合物の有効量を含む、医薬組成物。
【請求項３５】
前記患者が、ＰＤＥ４酵素阻害をもたらすために治療される、請求項２５に記載の医薬組成物。
【請求項３６】
アレルギー性又は炎症性疾患を患う患者を治療用の医薬組成物であって、請求項１に記載の化合物の有効量を含む、前記医薬組成物。
【請求項３７】
前記患者が、慢性閉塞性肺疾患を患う、請求項３６に記載の医薬組成物。
【請求項３８】
疾患又は損傷に起因する神経変性を患う患者の治療用の医薬組成物であって、請求項１に記載の化合物の有効量を含む、前記医薬組成物。
【請求項３９】
前記疾患又は損傷が、脳卒中、脊髄損傷、アルツハイマー病、多発性硬化症、筋萎縮性側索硬化症(ＡＬＳ)、又は多系統萎縮症(ＭＳＡ)である、請求項３８に記載の医薬組成物。
【請求項４０】
前記患者が、アルツハイマー病、統合失調症、パーキンソン病、ハンチントン舞踏病、ピック病、クロイツフェルト・ヤコブ病、うつ病、老化、外傷性脳損傷、脳卒中、ＣＮＳ低酸素症、大脳性老衰、脳血管性痴呆、急性神経疾患、ＨＩＶ、又は循環器疾患に起因する記憶機能障害を患う、請求項２７に記載の医薬組成物。
【請求項４１】
請求項１４に記載の化合物及び医薬として許容される担体を含む医薬組成物。
【請求項４２】
前記化合物が、０.１〜５０ｍｇの単位投与量で提供される、請求項４１に記載の組成物。
【請求項４３】
患者において、ＰＤＥ４酵素阻害をもたらし、認知を向上させ、及び／又は精神病を治療するための医薬組成物であって、請求項１４に記載の化合物の有効量を含む、前記医薬組成物。
【請求項４４】
前記化合物が、０.０１〜１００ｍｇ／体重ｋｇ／日の量で投与するために適した剤形内に存在する、請求項４３に記載の医薬組成物。
【請求項４５】
前記患者が、ヒトである、請求項４３に記載の医薬組成物。
【請求項４６】
前記患者が、認知機能障害又は認知低下を患う、請求項４３に記載の医薬組成物。
【請求項４７】
前記患者が、記憶機能障害を患う、請求項４３に記載の医薬組成物。
【請求項４８】
前記患者が、アルツハイマー病、統合失調症、パーキンソン病、ハンチントン舞踏病、ピック病、クロイツフェルト・ヤコブ病、ＨＩＶ、循環器疾患、外傷性脳損傷、又は老年性認知低下が原因の記憶機能障害を患う、請求項４７に記載の医薬組成物。
【請求項４９】
前記患者が、痴呆が原因の記憶機能障害を患う、請求項４７に記載の医薬組成物。
【請求項５０】
前記患者が、精神病を患う、請求項４３に記載の医薬組成物。
【請求項５１】
前記精神病が、統合失調症、双極性うつ病若しくは躁うつ病、又は大うつ病である、請求項５０に記載の医薬組成物。
【請求項５２】
減少したｃＡＭＰレベルに関与する疾患を有する患者の治療用の医薬組成物であって、請求項１４に記載の化合物の有効量を含む、前記医薬組成物。
【請求項５３】
前記患者が、ＰＤＥ４酵素阻害をもたらすために治療される、請求項５２に記載の医薬組成物。
【請求項５４】
アレルギー性又は炎症性疾患を患う患者の治療用の医薬組成物であって、請求項１４に記載の化合物の有効量を含む、前記医薬組成物。
【請求項５５】
前記患者が、慢性閉塞性肺疾患を患う、請求項５４に記載の医薬組成物。
【請求項５６】
疾患又は損傷に起因する神経変性を患う患者の治療用の医薬組成物であって、請求項１４に記載の化合物の有効量を含む、前記医薬組成物。
【請求項５７】
前記疾患又は損傷が、脳卒中、脊髄損傷、神経形成、アルツハイマー病、多発性硬化症、筋萎縮性側索硬化症(ＡＬＳ)、又は多系統萎縮症(ＭＳＡ)である、請求項５６に記載の医薬組成物。
【請求項５８】
前記患者が、アルツハイマー病、統合失調症、パーキンソン病、ハンチントン舞踏病、ピック病、クロイツフェルト・ヤコブ病、うつ病、老化、外傷性脳損傷、脳卒中、ＣＮＳ低酸素症、大脳性老衰、脳血管性痴呆、急性神経疾患、ＨＩＶ、又は循環器疾患に起因する記憶機能障害を患う、請求項５２に記載の医薬組成物。
【請求項５９】
請求項２２に記載の化合物及び医薬として許容される担体を含む医薬組成物。
【請求項６０】
前記化合物が、０.１〜５０ｍｇの単位投与量で提供される、請求項５９に記載の組成物。
【請求項６１】
患者において、ＰＤＥ４酵素阻害をもたらし、認知を向上させ、及び／又は精神病を治療するための医薬組成物であって、請求項２２に記載の化合物の有効量を含む、医薬組成物。
【請求項６２】
前記化合物が、０.０１〜１００ｍｇ／体重ｋｇ／日の量で投与されるのに適した剤形内に存在する、請求項６１に記載の医薬組成物。
【請求項６３】
前記患者が、ヒトである、請求項６１に記載の医薬組成物。
【請求項６４】
前記患者が、認知機能障害又は認知低下を患う、請求項６１に記載の医薬組成物。
【請求項６５】
前記患者が、記憶機能障害を患う、請求項６１に記載の医薬組成物。
【請求項６６】
前記患者が、アルツハイマー病、統合失調症、パーキンソン病、ハンチントン舞踏病、ピック病、クロイツフェルト・ヤコブ病、ＨＩＶ、循環器疾患、外傷性脳損傷、又は老年性認知低下が原因の記憶機能障害を患う、請求項６５に記載の医薬組成物。
【請求項６７】
前記患者が、痴呆が原因の記憶機能障害を患う、請求項６５に記載の医薬組成物。
【請求項６８】
前記患者が、精神病を患う、請求項６１に記載の医薬組成物。
【請求項６９】
前記精神病が、統合失調症、双極性うつ病若しくは躁うつ病、又は大うつ病である、請求項６８に記載の医薬組成物。
【請求項７０】
減少したｃＡＭＰレベルに関与する疾患を有する患者の治療用の医薬組成物であって、請求項２２に記載の化合物の有効量を含む、前記医薬組成物。
【請求項７１】
前記患者が、ＰＤＥ４酵素阻害をもたらすために治療される、請求項６１に記載の医薬組成物。
【請求項７２】
アレルギー性又は炎症性疾患を患う患者を治療用の医薬組成物であって、請求項２２に記載の化合物の有効量を含む、前記医薬組成物。
【請求項７３】
前記患者が、慢性閉塞性肺疾患を患う、請求項７２に記載の医薬組成物。
【請求項７４】
疾患又は損傷に起因する神経変性を患う患者の治療用の医薬組成物であって、請求項２２に記載の化合物の有効量を含む、前記医薬組成物。
【請求項７５】
前記疾患又は損傷が、脳卒中、脊髄損傷、アルツハイマー病、多発性硬化症、筋萎縮性側索硬化症(ＡＬＳ)、又は多系統萎縮症(ＭＳＡ)である、請求項６６に記載の医薬組成物。
【請求項７６】
前記患者が、アルツハイマー病、統合失調症、パーキンソン病、ハンチントン舞踏病、ピック病、クロイツフェルト・ヤコブ病、うつ病、老化、外傷性脳損傷、脳卒中、ＣＮＳ低酸素症、大脳性老衰、脳血管性痴呆、急性神経疾患、ＨＩＶ、又は循環器疾患に起因する記憶機能障害を患う、請求項６３に記載の医薬組成物。
【請求項７７】
薬剤中毒又はモルヒネ依存症を患う患者の治療用の医薬組成物であって、請求項１に記載の化合物の有効量を含む、前記医薬組成物。
【請求項７８】
薬剤中毒又はモルヒネ依存症を患う患者の治療用の医薬組成物であって、請求項１４に記載の化合物の有効量を含む、前記医薬組成物。
【請求項７９】
薬剤中毒又はモルヒネ依存症を患う患者の治療用の医薬組成物であって、請求項２２に記載の化合物の有効量を含む、前記医薬組成物。