【手続補正書】
【提出日】平成18年8月24日(2006.8.24)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式I：
【化１】
2005539062.tif 000001
（式中：
Ｗ、Ｘ、Ｙ、およびＺは独立してＮ、Ｃ、ＣＨ、Ｏ、またはＳであり；そしてＺは存在しなくても良く、ただしＷ、Ｘ、Ｙ、およびＺのうちの２以下は−Ｎ＝であり、そしてＺが存在しない場合にのみＷ、Ｘ、またはＹはＯまたはＳであることができ；
構造中の点線は所望により二重結合を表し；
ＴおよびＴ’は独立して共有結合、−Ｃ（Ｏ）−、または置換されていてもよい低級アルキレンであり；
Ｒ１は水素、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアリール、および置換されていてもよいヘテロアラルキルから選択され；
Ｒ２およびＲ２’は独立して水素、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルコキシ、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアリール、および置換されていてもよいヘテロアラルキルから選択され；またはＲ２およびＲ２’は一緒になって、置換されていてもよい３〜７員環を形成し；
Ｒ１２は水素、置換されていてもよいアルキル−、置換されていてもよいアリール−、置換されていてもよいアラルキル−、置換されていてもよいヘテロアリール−、置換されていてもよいヘテロアラルキル−、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ３、および−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ３ａから選択され；
Ｒ３は水素、置換されていてもよいアルキル−、置換されていてもよいアリール−、置換されていてもよいアラルキル−、置換されていてもよいヘテロアリール−、置換されていてもよいヘテロアラルキル−、Ｒ１５Ｏ−およびＲ１７−ＮＨ−から選択され；
Ｒ３ａは置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいヘテロアラルキル、およびＲ１５−ＮＨ−から選択され；
Ｒ４は水素、置換されていてもよいアルキル−、置換されていてもよいアリール−、置換されていてもよいアラルキル−、置換されていてもよいヘテロアラルキル−、および置換されていてもよいヘテロシクリル−から選択され；
またはＲ４およびＲ１２は一緒になって、それらが結合している窒素とともに、置換されていてもよい５〜１２員窒素含有複素環を形成し、該複素環は複素環中にＮ、Ｏ、およびＳから選択される１〜２個のさらなるヘテロ原子を所望により含み；
またはＲ４およびＲ２は一緒になって、置換されていてもよい５〜１２員窒素含有複素環を形成し、該複素環は複素環中にＮ、Ｏ、およびＳから選択される１〜２個のさらなるヘテロ原子を所望により含み；
Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲ８は独立して水素、アシル、置換されていてもよいアルキル−、置換されていてもよいアルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、置換されていてもよいアミノ、アルキルスルホニル−、アルキルスルホンアミド−、アルキルチオ−、カルボキシアルキル−、アミノカルボニル−、置換されていてもよいアリールおよび置換されていてもよいヘテロアリール−から選択され、ただしＷ、Ｘ、Ｙ、またはＺがそれぞれ−Ｎ＝、Ｏ、Ｓであるかまたは存在しない場合、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲ８は存在せず；
Ｒ１５は置換されていてもよいアルキル−、置換されていてもよいアリール−、置換されていてもよいアラルキル−、置換されていてもよいヘテロアリール−、および置換されていてもよいヘテロアラルキル−から選択され；そして
Ｒ１７は水素、置換されていてもよいアルキル−、置換されていてもよいアリール−、置換されていてもよいアラルキル−、置換されていてもよいヘテロアリール−、または置換されていてもよいヘテロ−アラルキル−である）
により表される群より選択される化合物またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項２】
以下：
ＴおよびＴ’の１つまたは両方は共有結合であり；
Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺは独立して−Ｃ＝または−Ｎ＝であり；
Ｒ１は水素、置換されていてもよいＣ１−Ｃ４アルキル、置換されていてもよいフェニル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル−、置換されていてもよいヘテロアリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル−、置換されていてもよいナフタレニルメチル、置換されていてもよいフェニル、またはナフチルであり；
Ｒ２は置換されていてもよいＣ１−Ｃ４アルキルであり；
Ｒ２’は水素であり；
Ｒ１２は−Ｃ（Ｏ）Ｒ３であり；
Ｒ３は置換されていてもよいＣ１−Ｃ８アルキル、置換されていてもよいアリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル−、置換されていてもよいヘテロアリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル−、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアリール、Ｒ１５Ｏ−およびＲ１７−ＮＨ−から選択され；
Ｒ１５は置換されていてもよいＣ１−Ｃ８アルキルおよび置換されていてもよいアリールから選択され；
Ｒ１７は水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル；シクロヘキシル；フェニル；およびハロ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、またはＣ１−Ｃ４アルキルチオにより置換されているフェニルから選択され；
Ｒ４は水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル；シクロヘキシル；ヒドロキシル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシまたはＣ１−Ｃ４アルキルにより置換されているフェニル；ベンジル；ヘテロアリールメチル−；ヘテロアリールエチル−；ヘテロアリールプロピル−；およびＲ１６−アルキレン−から選択され；
Ｒ１６はヒドロキシル、ジ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノ−、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノ−、アミノ、（Ｃ１−Ｃ４)アルコキシ−、またはＮ−ヘテロシクリル−（特に、ピロリジノ、ピペリジノまたはイミダゾリル）であり；そして
Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲ８は独立してメトキシ、水素、シアノ、またはハロであるが、ただしＷ、Ｘ、Ｙ、またはＺ、がそれぞれ−Ｎ＝である場合、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲ８は存在しない；
の１以上を含んでなる請求項１の化合物。
【請求項３】
以下：
ＴおよびＴ’の両方は共有結合であり；
Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺはＣであり；
Ｒ１は置換されていてもよいフェニル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル−または置換されていてもよいヘテロアリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル−であり；
Ｒ２はエチルまたはプロピルであり；
Ｒ３は置換されていてもよいＣ１−Ｃ８アルキル、置換されていてもよいヘテロアリール、または置換されていてもよいアリールであり；
Ｒ４はＲ１６−アルキレン−であり；
Ｒ１６はアミノ、Ｃ１−Ｃ４アルキルアミノ−、ジ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノ−、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ−、ヒドロキシル、またはＮ−ヘテロシクリルであり；
Ｒ５はアミノ、アルキルアミノ、トリフルオロメチル、水素またはハロであり；
Ｒ６は水素、アルキル、またはハロであり；
Ｒ７は水素、ハロ、アルキル、アルコキシ、シアノ、またはトリフルオロメチルであり；そして
Ｒ８は水素またはハロである；
の１以上を含んでなる請求項２の化合物。
【請求項４】
以下：
Ｒ１はナフチル、フェニル、ブロモフェニル、クロロフェニル、メトキシフェニル、エトキシフェニル、トリル、ジメチルフェニル、クロロフルオロフェニル、メチルクロロフェニル、エチルフェニル、フェネチル、ベンジル、クロロベンジル、メチルベンジル、メトキシベンジル、シアノベンジル、ヒドロキシベンジル、ジクロロベンジル、ジメトキシベンジル、またはナフタレニルメチルであり；
Ｒ２はi−プロピルであり；
Ｒ３はトリル、ハロフェニル、ハロメチルフェニル、ヒドロキシメチルフェニル、メチレンジオキシフェニル、ホルミルフェニルまたはシアノフェニルであり；
Ｒ４はＲ１６−アルキレン−であり；
Ｒ１６はアミノであり；
Ｒ５、Ｒ６、およびＲ８は水素であり；そして
Ｒ７はシアノ、メトキシまたはハロゲンである；
の１以上を含んでなる請求項３の化合物。
【請求項５】
Ｒ１がベンジル、シアノベンジル、メトキシベンジル、またはナフタレニルメチルである請求項４の化合物。
【請求項６】
Ｒ１がベンジルである請求項５の化合物。
【請求項７】
Ｒ４およびＲ１２がそれらと結合している窒素と一緒になって、式：
【化２】
2005539062.tif 000002
（式中、Ｒ９は水素、置換されていてもよいＣ１−Ｃ８アルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいアリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル−、置換されていてもよいヘテロアリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル−、置換されていてもよいアリール−Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−、置換されていてもよいヘテロアリール−Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−、置換されていてもよいヘテロアリール−から選択され；そして
Ｒ１３およびＲ１３’は独立して水素、置換されていてもよいＣ１−Ｃ８アルキル、置換されていてもよいアリール、または置換されていてもよいアリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル−（特には、置換されていてもよいアルキル）である）
の置換されていてもよいイミダゾリニル環を形成している請求項１の化合物。
【請求項８】
以下：
Ｒ９はＣ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−、および／またはハロにより置換されているフェニル；フェニル；またはベンジルであり；
Ｒ１３は水素であり；そして
Ｒ１３’は置換されているＣ１−Ｃ４アルキルである；
の１以上を含んでなる請求項７の化合物。
【請求項９】
以下：
Ｒ９はトリル；ハロフェニル；またはハロメチルフェニルであり；
Ｒ１３は水素であり；そして
Ｒ１３’はアミノメチル、アミノエチル、アミノプロピル、アセチルアミノ−メチル、アセチルアミノエチル，ベンジルオキシカルボニルアミノ−メチルまたはベンジルオキシカルボニルアミノ−エチルである；
の１以上を含んでなる請求項８の化合物。
【請求項１０】
Ｒ１２がＲ４と一緒になって、以下の式：
【化３】
2005539062.tif 000003
（式中、Ｒ９は水素、置換されていてもよいＣ１−Ｃ８アルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいアリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル−、および置換されていてもよいヘテロアリール−から選択され；そして
Ｒ１０、Ｒ１０’、Ｒ１４、およびＲ１４’は独立して水素、置換されていてもよいＣ１−Ｃ８アルキル、置換されていてもよいアリール、および置換されていてもよいアリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル−から選択される）
の置換されていてもよいイミダゾリニル環を形成している請求項１の化合物。
【請求項１１】
以下：
Ｒ９はメチレンジオキシフェニル；フェニル；Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、および／またはハロにより置換されているフェニル；またはベンジルであり；そして
Ｒ１０、Ｒ１０’、Ｒ１４’、およびＲ１４は独立して水素または置換されていてもよいアルキルである；
の１以上を含んでなる請求項１０の化合物。
【請求項１２】
以下：
Ｒ９はメチレンジオキシフェニル−；フェニル；またはメトキシ、ハロおよび／またはメチルにより置換されているフェニルであり；
Ｒ１０およびＲ１０’は独立して水素または置換されていてもよいＣ１−Ｃ４アルキルからなる群より選択され；そして
Ｒ１４’およびＲ１４は水素である；
の１以上を含んでなる請求項１１の化合物。
【請求項１３】
Ｒ２およびＲ２’が結合している立体中心がＲ配置である前記請求項のいずれかに記載の化合物。
【請求項１４】
薬学的に許容される賦形剤および請求項１〜１２に記載のいずれかの化合物の有効量を含んでなる医薬製剤。
【請求項１５】
請求項１〜１２に記載のいずれかの化合物を含む、細胞増殖性疾患を処置するための医薬組成物。
【請求項１６】
細胞増殖性疾患が癌、過形成、再狭窄、心肥大、免疫疾患または炎症である請求項１５に記載の医薬組成物。
【請求項１７】
疾患に冒された細胞におけるＫＳＰキネシン活性をモジュレートするために十分な量で請求項１の化合物を含む、細胞増殖性疾患を処置するための医薬組成物。
【請求項１８】
請求項１〜１２のいずれかに記載の化合物および前記化合物の有効量を投与することによる細胞増殖性疾患の治療に関する説明書を含む添付文書または他のラベルを含んでなるキット。