【手続補正書】
【提出日】平成17年10月18日(2005.10.18)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉの化合物または該化合物の薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物：
【化１】
2005507918.tif 000001
ここで、
Ｘは、単結合、−Ｃ−、−ＣＨ−またはアルキレンであり、Ｘが単結合であるとき、Ｒ６は、存在せず、１位置の炭素原子は、Ｎ−ＹのＮに直接結合している；
Ｙは、単結合、−Ｃ−、−ＣＨ−またはアルキレンであり、Ｙが単結合であるとき、Ｒ５は、存在せず、７位置の炭素原子は、Ｎ−ＸのＮに直接結合している；
Ｒ１は、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで、該アリールまたはヘテロアリールの各々は、非置換であり得るか、必要に応じて、独立して、１個またはそれ以上の部分で置換でき、該部分は、同一または異なり得、各部分は、独立して、ＣＮ、ＣＦ３、ハロゲン、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アルコキシおよびＯＨからなる群から選択される；
Ｒ２は、Ｈ、アルキル、アリールまたはアラルキルであり、ここで、該アリールまたはアラルキルの各々は、非置換であり得るか、必要に応じて、独立して、１個またはそれ以上の部分で置換でき、該部分は、同一または異なり得、各部分は、独立して、ハロゲン、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アルコキシおよびＯＨからなる群から選択される；
Ｒ３は、Ｈ、アルキル、アリールまたはアラルキルであり、ここで、該アリールまたはアラルキルの各々は、非置換であり得るか、必要に応じて、独立して、１個またはそれ以上の部分で置換でき、該部分は、同一または異なり得、各部分は、独立して、ＣＦ３、ハロゲン、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アルコキシおよびＯＨからなる群から選択される；
Ｒ４は、−アルキレン−Ｎ（Ｒ７）２、−Ｎ（Ｈ）アルキレン−Ｎ（Ｒ７）２、−Ｏ−アルキレン−Ｎ（Ｒ７）２、
【化２】
2005507918.tif 000002
からなる群から選択される；
ここで、該−Ｎ（Ｒ７）２中の各Ｒ７は、同一または異なり得、各Ｒ７は、Ｈ、アルキル、シクロアルキルまたはアリールであり、ここで、該アルキル、アリールまたはシクロアルキルの各々は、非置換であり得るか、必要に応じて、独立して、１個またはそれ以上の部分で置換でき、該部分は、同一または異なり得、各部分は、独立して、ハロゲン、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アルコキシおよびＯＨからなる群から選択される；または各Ｒ７は、それらの結合する窒素原子と共に接合して、３〜７員の複素環を形成できる；
ｎは、０または１である；
ｐは、０〜５であり、ｐ＞１のとき、ｐ部分の数は、同一または異なり得る；
Ｒ５は、Ｈまたは１個もしくは２個の置換基であり、該置換基は、独立して、アルキルまたはシクロアルキルから選択される；
Ｒ６は、Ｈまたは１個もしくは２個の置換基であり、該置換基は、独立して、アルキルまたはシクロアルキルから選択される；そして
Ｒ８は、Ｈ、ＯＨ、アルコキシ、アルキル、シクロアルキル、アリール、−Ｎ（Ｈ）Ｒ７、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アリール、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）アリール、−Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ２）アルキルまたは−Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ２）アリールからなる群から選択される；
但し、該芳香環上の１位置および６位置の炭素は、Ｘ−Ｒ６と共に、必要に応じて、４〜８員の環系を形成できる、
化合物。
【請求項２】
式Ｉａを有する、請求項１に記載の化合物または該化合物の薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物：
【化３】
2005507918.tif 000003
ここで、
ｑは、０〜５であり、ｑ＞１のとき、ｑ部分の数は、同一または異なり得る；
Ｘは、−ＣＨ−またはアルキレンである；
Ｙは、ＣＨ２である；
Ｒ２は、Ｈ、アルキル、アリールまたはアラルキルであり、ここで、該アリールまたはアラルキルの各々は、非置換であり得るか、必要に応じて、独立して、１個またはそれ以上の部分で置換でき、該部分は、同一または異なり得、各部分は、独立して、ハロゲン、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アルコキシおよびＯＨからなる群から選択される；
Ｒ３は、Ｈ、アルキル、アリールまたはアラルキルであり、ここで、該アリールまたはアラルキルの各々は、非置換であり得るか、必要に応じて、独立して、１個またはそれ以上の部分で置換でき、該部分は、同一または異なり得、各部分は、独立して、ＣＦ３、ハロゲン、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アルコキシおよびＯＨからなる群から選択される；
Ｒ４は、−アルキレン−Ｎ（Ｒ７）２であり、ここで、該２個のＲ７部分は、同一または異なり得、各Ｒ７は、Ｈ、アルキル、シクロアルキルまたはアリールであり、ここで、該アルキル、アリールまたはシクロアルキルの各々は、非置換であり得るか、必要に応じて、独立して、１個またはそれ以上の部分で置換でき、該部分は、同一または異なり得、各部分は、独立して、ハロゲン、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アルコキシおよびＯＨからなる群から選択される；または各Ｒ７は、それらの結合する窒素原子と共に接合して、３〜７員の複素環を形成できる；またはＲ４は、以下から選択される：
【化４】
2005507918.tif 000004
Ｒ５およびＲ６は、同一または異なり得、そして独立して、Ｈまたはアルキルである；
Ｒ８は、Ｈ、ＯＨ、アルコキシ、アルキル、シクロアルキル、アリール、−Ｎ（Ｈ）Ｒ７、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）アルキルまたは−Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ２）アルキルである；そして
Ｒ９は、アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ｌ、ＮＯ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）ＲまたはＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｒであり、ここで、Ｒは、アルキル、ＯＣＦ３、ＣＦ３またはＣＮである、
化合物。
【請求項３】
Ｒ９が、３または４−置換アリールである、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ９が、３−シアノ置換アリールである、請求項２に記載の化合物。
【請求項５】
式Ｉｂを有する、請求項１に記載の化合物または該化合物の薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物：
【化５】
2005507918.tif 000005
ここで、
Ｘは、アルキレン基である；
Ｒ１は、３−シアノフェニルである；
Ｒ２は、Ｈである；
Ｒ３は、フェニルであり、ここで、該フェニルは、１個またはそれ以上の部分で置換され、該部分は、同一または異なり得、各部分は、独立して、ＣＦ３、ハロゲン、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アルコキシおよびＯＨからなる群から選択される；
Ｒ４は、−アルキレン−Ｎ（Ｒ７）２であり、ここで、該２個のＲ７部分は、同一または異なり得、各Ｒ７は、Ｈ、アルキル、シクロアルキルまたはアリールであり、ここで、該アルキル、アリールまたはシクロアルキルの各々は、非置換であり得るか、必要に応じて、独立して、１個またはそれ以上の部分で置換でき、該部分は、同一または異なり得、各部分は、独立して、ハロゲン、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アルコキシおよびＯＨからなる群から選択される；または各Ｒ７は、それらの結合する窒素原子と共に接合して、３〜７員の複素環を形成できる；またはＲ４は、以下から選択される：
【化６】
2005507918.tif 000006
そして
Ｒ８は、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、アリール、−Ｎ（Ｈ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）アリール、ＯＨ、アルコキシ、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）アルキルまたは−Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ２）アルキルである、
化合物。
【請求項６】
式Ｉｃを有する、請求項１に記載の化合物または該化合物の薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物：
【化７】
2005507918.tif 000007
ここで、
Ｒ１は、３−シアノフェニルである；
Ｒ２は、Ｈである；
Ｒ３は、フェニルであり、ここで、該フェニルは、１個またはそれ以上の部分で置換され、該部分は、同一または異なり得、各部分は、独立して、ＣＦ３、ハロゲン、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アルコキシおよびＯＨからなる群から選択される；
Ｒ４は、−アルキレン−Ｎ（Ｒ７）２であり、ここで、該２個のＲ７部分は、同一または異なり得、各Ｒ７は、Ｈ、アルキル、シクロアルキルまたはアリールであり、ここで、
該アルキル、アリールまたはシクロアルキルの各々は、非置換であり得るか、必要に応じて、独立して、１個またはそれ以上の部分で置換でき、該部分は、同一または異なり得、各部分は、独立して、ハロゲン、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アルコキシおよびＯＨからなる群から選択される；または各Ｒ７は、それらの結合する窒素原子と共に接合して、３〜７員の複素環を形成できる；またはＲ４は、以下から選択される：
【化８】
2005507918.tif 000008
そして
Ｒ８は、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、アリール、−Ｎ（Ｈ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）アリール、ＯＨ、アルコキシ、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）アルキルまたは−Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ２）アルキルである、
化合物。
【請求項７】
以下からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物または該化合物の薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物：
【化９】
2005507918.tif 000009
2005507918.tif 000010
2005507918.tif 000011
2005507918.tif 000012
2005507918.tif 000013
【請求項８】
以下からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物または該化合物の薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物：
【化１０】
2005507918.tif 000014
2005507918.tif 000015
2005507918.tif 000016
【請求項９】
以下の式を有する、請求項１に記載の化合物または該化合物の薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物：
【化１１】
2005507918.tif 000017
【請求項１０】
以下の式を有する、請求項１に記載の化合物または該化合物の薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物：
【化１２】
2005507918.tif 000018
【請求項１１】
以下の式を有する、請求項１に記載の化合物または該化合物の薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物：
【化１３】
2005507918.tif 000019
【請求項１２】
式ＩＩの化合物または該化合物の薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物：
【化１４】
2005507918.tif 000020
ここで、
Ｙは、単結合、−Ｃ−、−ＣＨ−またはアルキレンであり、Ｙが単結合であるとき、Ｒ５は、存在せず、７位置の炭素原子は、Ｎ−ＸのＮに直接結合している；
Ｚは、単結合、−Ｃ−、−ＣＨ−またはアルキレンであり、Ｚが単結合であるとき、Ｒ６は、存在せず、１位置の炭素原子は、８位置の炭素原子に直接結合している；
Ｒ１は、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで、該アリールまたはヘテロアリールの各々は、非置換であり得るか、必要に応じて、独立して、１個またはそれ以上の部分で置換でき、該部分は、同一または異なり得、各部分は、独立して、ＣＮ、ＣＦ３、ハロゲン、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アルコキシおよびＯＨからなる群から選択される；
Ｒ２は、Ｈ、アルキル、アリールまたはアラルキルであり、ここで、該アリールまたはアラルキルの各々は、非置換であり得るか、必要に応じて、独立して、１個またはそれ以上の部分で置換でき、該部分は、同一または異なり得、各部分は、独立して、ハロゲン、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アルコキシおよびＯＨからなる群から選択される；
Ｒ３は、Ｈ、アルキル、アリールまたはアラルキルであり、ここで、該アリールまたはアラルキルの各々は、非置換であり得るか、必要に応じて、独立して、１個またはそれ以上の部分で置換でき、該部分は、同一または異なり得、各部分は、独立して、ＣＦ３、ハロゲン、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アルコキシおよびＯＨからなる群から選択される；
Ｒ５は、Ｈまたは１個もしくは２個の置換基であり、該置換基は、独立して、アルキルまたはシクロアルキルから選択される；
Ｒ６は、Ｈまたは１個もしくは２個の置換基であり、該置換基は、独立して、アルキルまたはシクロアルキルから選択される；そして
Ｒ１０は、−アルキレン（Ｒ７）２、
【化１５】
2005507918.tif 000021
からなる群から選択される；
ｎは、０または１である；
ｐは、０〜５であり、ｐ＞１のとき、ｐ部分の数は、同一または異なり得る；そして
Ｒ８は、Ｈ、ＯＨ、アルコキシ、アルキル、シクロアルキル、アリール、−Ｎ（Ｈ）Ｒ７、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アリール、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）アリール、−Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ２）アルキルまたは−Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ２）アリールからなる群から選択される；
但し、該芳香環上の１位置および６位置の炭素は、Ｘ−Ｒ６と共に、必要に応じて、４〜８員の環系を形成できる、
化合物。
【請求項１３】
式ＩＩａを有する、請求項１２に記載の化合物または該化合物の薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物：
【化１６】
2005507918.tif 000022
ここで、
Ｒ１は、３−シアノフェニルである；
Ｒ２は、Ｈである；
Ｒ３は、フェニルであり、ここで、該フェニルは、１個またはそれ以上の部分で置換され、該部分は、同一または異なり得、各部分は、独立して、ＣＦ３、ハロゲン、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アルコキシおよびＯＨからなる群から選択される；
Ｒ８は、Ｈ、ＯＨ、アルキル、シクロアルキル、アリール、−Ｎ（Ｈ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）アリール、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）アルキルまたは−Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ２）アルキルである；そして
Ｒ１０は、−アルキレン（Ｒ７）２、
【化１７】
2005507918.tif 000023
からなる群から選択される；
ここで、該２個のＲ７部分は、同一または異なり得、各Ｒ７は、Ｈ、アルキル、シクロアルキルまたはアリールであり、ここで、該アルキル、アリールまたはシクロアルキルの各々は、非置換であり得るか、必要に応じて、独立して、１個またはそれ以上の部分で置換でき、該部分は、同一または異なり得、各部分は、独立して、ハロゲン、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アルコキシおよびＯＨからなる群から選択される；または各Ｒ７は、それらの結合する窒素原子と共に接合して、３〜７員の複素環を形成できる、
化合物。
【請求項１４】
以下からなる群から選択される、請求項１２に記載の化合物または該化合物の薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物：
【化１８】
2005507918.tif 000024
【請求項１５】
代謝障害、摂食障害または糖尿病を処置するための薬学的組成物であって、有効量の請求項１に記載の化合物を含む、薬学的組成物。
【請求項１６】
代謝障害、摂食障害または糖尿病を処置するための薬学的組成物であって、有効量の請求項１２に記載の化合物を含む、薬学的組成物。
【請求項１７】
前記摂食障害が、過食症である、請求項１５に記載の薬学的組成物。
【請求項１８】
前記摂食障害が、過食症である、請求項１６に記載の薬学的組成物。
【請求項１９】
前記代謝障害が、肥満である、請求項１５に記載の薬学的組成物。
【請求項２０】
前記代謝障害が、肥満である、請求項１６に記載の薬学的組成物。
【請求項２１】
肥満に関連した障害を処置するための薬学的組成物であって、治療有効量の請求項１に記載の化合物または該化合物の薬学的に受容可能な塩を含む、薬学的組成物。
【請求項２２】
肥満に関連した障害を処置するための薬学的組成物であって、治療有効量の請求項１２に記載の化合物または該化合物の薬学的に受容可能な塩を含む、薬学的組成物。
【請求項２３】
前記肥満に関連した障害が、ＩＩ型糖尿病、インシュリン耐性、高脂血症および高血圧症である、請求項２１に記載の薬学的組成物。
【請求項２４】
前記肥満に関連した障害が、ＩＩ型糖尿病、インシュリン耐性、高脂血症および高血圧症である、請求項２２に記載の薬学的組成物。
【請求項２５】
摂食障害を処置するための薬学的組成物であって、該薬学的組成物は、以下を含む：
一定量の第一化合物であって、該第一化合物は、請求項１に記載の化合物または該化合物の薬学的に受容可能な塩である；
一定量の少なくとももう１種の化合物であって、該他の化合物（ｂ）は、肥満抑制薬および／または食欲抑制薬（例えば、β３アゴニスト）、甲状腺ホルモン様作用薬、食欲抑制薬、ならびにＮＰＹアンタゴニストから選択される；
ここで、該一定量の（ａ）および（ｂ）の化合物は、治療効果を生じる、
薬学的組成物。
【請求項２６】
摂食障害を処置するための薬学的組成物であって、該薬学的組成物は、以下を含む：
一定量の第一化合物であって、該第一化合物は、請求項１２に記載の化合物または該化合物の薬学的に受容可能な塩である；
一定量の少なくとももう１種の化合物であって、該他の化合物（ｂ）は、肥満抑制薬および／または食欲抑制薬（例えば、β３アゴニスト）、甲状腺ホルモン様作用薬、食欲抑制薬、ならびにＮＰＹアンタゴニストから選択される；
ここで、該一定量の（ａ）および（ｂ）の化合物は、治療効果を生じる、
薬学的組成物。
【請求項２７】
以下を含む組成物の治療有効量を含有する、薬学的組成物：
第一化合物であって、該第一化合物は、請求項１に記載の化合物または該化合物の薬学的に受容可能な塩である；
一定量の少なくとももう１種の化合物であって、該他の化合物（ｂ）は、肥満抑制薬および／または食欲抑制薬（例えば、β３アゴニスト）、甲状腺ホルモン様作用薬、食欲抑制薬、ならびにＮＰＹアンタゴニストから選択される；および
薬学的に受容可能なキャリア。
【請求項２８】
以下を含む組成物の治療有効量を含有する、薬学的組成物：
第一化合物であって、該第一化合物は、請求項１２に記載の化合物または該化合物の薬学的に受容可能な塩である；
一定量の少なくとももう１種の化合物であって、該他の化合物（ｂ）は、肥満抑制薬および／または食欲抑制薬（例えば、β３アゴニスト）、甲状腺ホルモン様作用薬、食欲抑制薬、ならびにＮＰＹアンタゴニストから選択される；および
薬学的に受容可能なキャリア。
【請求項２９】
以下を含む組成物の治療有効量を含有する、薬学的組成物：
第一化合物であって、該第一化合物は、請求項１に記載の化合物または該化合物の薬学的に受容可能な塩である；
少なくとも１種の他の化合物であって、該他の化合物は、アルドースレダクターゼ阻害剤、グリコーゲンホスホリラーゼ阻害剤、ソルビトールデヒドロゲナーゼ阻害剤、タンパク質チロシンホスファターゼ１Ｂ阻害剤、ジペプチジルプロテアーゼ阻害剤、インシュリン（経口生物利用可能なインシュリン製剤を含む）、インシュリン様作用薬、メトホルミン、アカルボース、ＰＰＡＲ−ガンマリガンド（例えば、トログリタゾン、ロサグリタゾン、ピオグリタゾンまたはＧＷ−１９２９）、スルホニル尿素、グリバジド、グリブリドおよびクロルプロパミドから選択される；および
薬学的に受容可能なキャリア。
【請求項３０】
以下を含む組成物の治療有効量を含有する、薬学的組成物：
第一化合物であって、該第一化合物は、請求項１２に記載の化合物または該化合物の薬学的に受容可能な塩である；
少なくとも１種の他の化合物であって、該他の化合物は、アルドースレダクターゼ阻害剤、グリコーゲンホスホリラーゼ阻害剤、ソルビトールデヒドロゲナーゼ阻害剤、タンパク質チロシンホスファターゼ１Ｂ阻害剤、ジペプチジルプロテアーゼ阻害剤、インシュリン（経口生物利用可能なインシュリン製剤を含む）、インシュリン様作用薬、メトホルミン、アカルボース、ＰＰＡＲ−ガンマリガンド（例えば、トログリタゾン、ロサグリタゾン、ピオグリタゾンまたはＧＷ−１９２９）、スルホニル尿素、グリバジド、グリブリドおよびクロルプロパミドから選択される；および
薬学的に受容可能なキャリア。
【請求項３１】
少なくとも１種の薬学的に受容可能なキャリアと組み合わせて治療有効量の請求項１に記載の少なくとも１種の化合物を含有する、薬学的組成物。
【請求項３２】
少なくとも１種の薬学的に受容可能なキャリアと組み合わせて治療有効量の請求項１２に記載の少なくとも１種の化合物を含有する、薬学的組成物。
【請求項３３】
薬学的組成物を製造する方法であって、請求項１に記載の少なくとも１種の化合物および少なくとも１種の薬学的に受容可能なキャリアを混ぜ合わせる工程を包含する、方法。