【手続補正書】
【提出日】平成18年6月12日(2006.6.12)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
一般式：
【化１】
2006502977.tif 000001
の化合物またはその鏡像異性体、ジアステレオマー、もしくは立体異性体
（式中、ＱはＯまたはＳであり、
Ｒ１は二置換または三置換フェニルであり、２つの隣接するフェニル置換基が、水酸基、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルフィニル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、および（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルホニルからなる群から選択され、その結果これらの隣接する基が結合して５または６員環の複素環を形成し、第３の置換基が、水素、シアノ、ニトロ、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、シクロ（Ｃ３〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、ハロ（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ハロ（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、水酸基、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニルオキシ、ハロ（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニルオキシ、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニルオキシ、ハロ（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニルオキシ、アリールオキシ、メルカプト、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニルチオ、ハロ（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニルチオ、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニルチオ、ハロ（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニルチオ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルフィニル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルフィニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルホニル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルホニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ６）スルホノニルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルチオ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルスルフィニル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルスルホニル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルアミノ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ジ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルアミノ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ホルミル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルカルボニル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキルカルボニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、カルボキシ、および（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシカルボニルからなる群から選択され、但し、Ｒ１は４−、５−、６−、および７−ベンゾフラニル、４−、５−、６−、および７−ベンゾチオフェニル、２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イル、またはベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イルではなく、
Ｒ２およびＲ３はそれぞれ独立して、水素、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、および（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ４は、水素、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、および（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ５およびＲ６はそれぞれ独立して、以下から選択される：
１）水素、（Ｃ１〜Ｃ１２）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ１２）ハロアルキル、（Ｃ２〜Ｃ１２）アルケニル、（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルケニル、（Ｃ２〜Ｃ１２）ハロアルケニル、（Ｃ２〜Ｃ１２）アルキニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、アミノカルボニル、アミノチオカルボニル、ホルミル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルフィニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルホニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルカルボニル、シクロ（Ｃ３〜Ｃ６）アルキルカルボニル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルカルボニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシカルボニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシカルボニルカルボニル、もしくはフェニル（Ｃ２〜Ｃ３）アルケニルカルボニル、または
２）置換または非置換の、フェニル、１−ナフチル、２−ナフチル、フェニル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、フェニル（Ｃ２〜Ｃ３）アルケニル、フェニルカルボニル、ピリジル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、フラニル、ベンゾフラニル、チオフェニル、チオフェニルカルボニル、ベンゾチオフェニル、ベンゾチオフェニルカルボニル、イソキサゾリル、イミダゾリル、または他のヘテロ環式基（置換基は独立してシアノ、ニトロ、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、シクロ（Ｃ３〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、ハロ（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ハロ（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、水酸基、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニルオキシ、ハロ（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニルオキシ、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニルオキシ、ハロ（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニルオキシ、アリールオキシ、メルカプト、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニルチオ、ハロ（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニルチオ、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニルチオ、ハロ（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニルチオ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルフィニル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルフィニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルホニル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルホニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルチオ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルスルフィニル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルスルホニル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルアミノ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ジ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルアミノ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ホルミル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルカルボニル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキルカルボニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、カルボキシ、または（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシカルボニルの１〜３つから選択され、隣接する位置が、水酸基、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルフィニル、または（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルホニル基で置換される場合、これらの基が結合して、５または６員環の複素環を形成することができる）、但し、
（ａ）Ｒ５およびＲ６の１つが、独立して、以下から選択される：
（ｉ）水素、アミノカルボニル、アミノチオカルボニル、ホルミル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルフィニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルホニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルカルボニル、シクロ（Ｃ３〜Ｃ６）アルキルカルボニル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルカルボニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシカルボニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシカルボニルカルボニル、またはフェニル（Ｃ２〜Ｃ３）アルケニルカルボニル、または
（ｉｉ）置換または非置換の、フェニルカルボニル、チオフェニルカルボニル、およびベンゾチオフェニルカルボニル（置換基は独立して、シアノ、ニトロ、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、シクロ（Ｃ３〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、ハロ（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ハロ（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、水酸基、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニルオキシ、ハロ（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニルオキシ、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニルオキシ、ハロ（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニルオキシ、アリールオキシ、メルカプト、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニルチオ、ハロ（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニルチオ、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニルチオ、ハロ（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニルチオ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルフィニル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルフィニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルホニル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルホニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルチオ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルスルフィニル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルスルホニル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルアミノ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ジ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルアミノ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ホルミル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルカルボニル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキルカルボニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、カルボキシ、または（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシカルボニルの１〜３つから選択され、隣接する位置が、水酸基、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルフィニル、または（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルホニル基で置換される場合、これらの基が結合して５または６員環の複素環を形成することができる）および
（ｂ）Ｒ５およびＲ６が共に水素ではなく、さらに
Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、およびＲ１０がそれぞれ独立して以下から選択される：
１）水素、シアノ、ニトロ、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ１２）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ１２）ハロアルキル、（Ｃ２〜Ｃ１２）アルケニル、（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルケニル、（Ｃ２〜Ｃ１２）ハロアルケニル、（Ｃ２〜Ｃ１２）アルキニル、ハロ（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、水酸基、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニルオキシ、ハロ（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニルオキシ、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニルオキシ、ハロ（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニルオキシ、アリールオキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニルチオ、ハロ（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニルチオ、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニルチオ、ハロ（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニルチオ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルフィニル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルフィニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルホニル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルホニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルスルフィニル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルスルホニル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルアミノ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ジ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルアミノ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルカルボニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、もしくは（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシカルボニル、または
２）置換または非置換の、フェニル、１−ナフチル、２−ナフチル、フェニル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、フェニル（Ｃ２〜Ｃ３）アルケニル、ピリジル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、フラニル、チオフェニル、ベンゾチオフェニル、ベンゾフラニル、イソキサゾリル、イミダゾリル、または他のヘテロ環式基（置換基が、独立してシアノ、ニトロ、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、シクロ（Ｃ３〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、ハロ（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ハロ（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、水酸基、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニルオキシ、ハロ（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニルオキシ、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニルオキシ、ハロ（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニルオキシ、アリールオキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニルチオ、ハロ（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニルチオ、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニルチオ、ハロ（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニルチオ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルフィニル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルフィニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルホニル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルホニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルチオ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルスルフィニル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルスルホニル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルアミノ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ジ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルアミノ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルカルボニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、または（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシカルボニルの１〜３つから選択され、隣接する位置が、水酸基、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルフィニル、または（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルホニル基で置換される場合、これらの基を結合させて５または６員環の複素環を形成することができる））。
【請求項２】
宿主細胞中の標的遺伝子の発現を調節する方法であって、前記宿主細胞が、
（ｉ）トランス活性化ドメイン、
（ｉｉ）ＤＮＡ結合ドメイン、および
（ｉｉｉ）グループＨ核受容体リガンド結合ドメイン
を含む第１のポリペプチドをコードする第１のポリヌクレオチドを含む第１の遺伝子発現カセットと、
（ｉ）前記ＤＮＡ結合ドメインに結合することができる応答エレメント、
（ｉｉ）前記トランス活性化ドメインによって活性化されるプロモーター、および
（ｉｉｉ）標的遺伝子
を含む第２の遺伝子発現カセットとを含み、
当該方法が、前記宿主細胞を、式：
【化２】
2006502977.tif 000002
の化合物またはその鏡像異性体、ジアステレオマー、もしくは立体異性体と接触させることを含む方法
（式中、ＱはＯまたはＳであり、
Ｒ１は以下から選択される：
１）水素、（Ｃ１〜Ｃ１２）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル、（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ１２）ハロアルキル、（Ｃ２〜Ｃ１２）アルケニル、（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルケニル、（Ｃ２〜Ｃ１２）ハロアルケニル、（Ｃ２〜Ｃ１２）アルキニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシカルボニル、スクシンイミジルメチル、もしくはベンゾスクシンイミジルメチル、または
２）置換または非置換の、フェニル、１−ナフチル、２−ナフチル、フェニル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、フェニル（Ｃ２〜Ｃ３）アルケニル、ナフチル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、フェノキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、フェニルアミノ、ピリジル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、フラニル、チオフェニル、ベンゾチオフェニル、ベンゾフラニル、イソキサゾリル、イミダゾリル、または他のヘテロ環式基（置換基は独立してシアノ、ニトロ、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、シクロ（Ｃ３〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、ハロ（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ハロ（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、水酸基、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニルオキシ、ハロ（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニルオキシ、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニルオキシ、ハロ（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニルオキシ、アリールオキシ、メルカプト、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニルチオ、ハロ（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニルチオ、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニルチオ、ハロ（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニルチオ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルフィニル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルフィニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルホニル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルホニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ６）スルホノニルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルチオ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルスルフィニル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルスルホニル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルアミノ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ジ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルアミノ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ホルミル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルカルボニル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキルカルボニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、カルボキシ、または（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシカルボニルの１〜３つから選択され、隣接する位置が、水酸基、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルフィニル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、または（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルホニル基で置換される場合、これらの基が結合して、５または６員環の複素環を形成することができる）、
Ｒ２およびＲ３はそれぞれ独立して、水素、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、および（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ４は、水素、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、および（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ５およびＲ６はそれぞれ独立して、以下から選択される：
１）水素、（Ｃ１〜Ｃ１２）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ１２）ハロアルキル、（Ｃ２〜Ｃ１２）アルケニル、（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルケニル、（Ｃ２〜Ｃ１２）ハロアルケニル、（Ｃ２〜Ｃ１２）アルキニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、および（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、アミノカルボニル、アミノチオカルボニル、ホルミル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルフィニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルホニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルカルボニル、シクロ（Ｃ３〜Ｃ６）アルキルカルボニル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルカルボニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシカルボニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシカルボニルカルボニル、もしくはフェニル（Ｃ２〜Ｃ３）アルケニルカルボニル、または
２）置換または非置換の、フェニル、１−ナフチル、２−ナフチル、フェニル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、フェニル（Ｃ２〜Ｃ３）アルケニル、フェニルカルボニル、ピリジル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、フラニル、ベンゾフラニル、チオフェニル、チオフェニルカルボニル、ベンゾチオフェニル、ベンゾチオフェニルカルボニル、イソキサゾリル、イミダゾリル、または他のヘテロ環式基（置換基は独立してシアノ、ニトロ、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、シクロ（Ｃ３〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、ハロ（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ハロ（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、水酸基、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニルオキシ、ハロ（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニルオキシ、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニルオキシ、ハロ（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニルオキシ、アリールオキシ、メルカプト、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニルチオ、ハロ（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニルチオ、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニルチオ、ハロ（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニルチオ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルフィニル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルフィニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルホニル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルホニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルチオ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルスルフィニル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルスルホニル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルアミノ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ジ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルアミノ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ホルミル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルカルボニル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキルカルボニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、カルボキシ、または（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシカルボニルの１〜３つから選択され、隣接する位置が、水酸基、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルフィニル、または（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルホニル基で置換される場合、これらの基が結合して、５または６員環の複素環を形成することができる）、但し、
（ａ）Ｒ５およびＲ６の１つが、以下から選択される：
（ｉ）水素、アミノカルボニル、アミノチオカルボニル、ホルミル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルフィニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルホニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルカルボニル、シクロ（Ｃ３〜Ｃ６）アルキルカルボニル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルカルボニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシカルボニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシカルボニルカルボニル、またはフェニル（Ｃ２〜Ｃ３）アルケニルカルボニル、または
（ｉｉ）置換または非置換の、フェニルカルボニル、チオフェニルカルボニル、またはベンゾチオフェニルカルボニル（置換基は独立して、シアノ、ニトロ、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、シクロ（Ｃ３〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、ハロ（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ハロ（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、水酸基、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニルオキシ、ハロ（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニルオキシ、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニルオキシ、ハロ（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニルオキシ、アリールオキシ、メルカプト、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニルチオ、ハロ（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニルチオ、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニルチオ、ハロ（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニルチオ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルフィニル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルフィニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルホニル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルホニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルチオ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルスルフィニル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルスルホニル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルアミノ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ジ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルアミノ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ホルミル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルカルボニル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキルカルボニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、カルボキシ、または（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシカルボニルの１〜３つから選択され、隣接する位置が、水酸基、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルフィニル、または（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルホニル基で置換される場合、これらの基が結合して５または６員環の複素環を形成することができる）および
（ｂ）Ｒ５およびＲ６が共に水素ではなく、さらに
Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、およびＲ１０がそれぞれ独立して以下から選択される：
１）水素、シアノ、ニトロ、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ１２）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ１２）ハロアルキル、（Ｃ２〜Ｃ１２）アルケニル、（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルケニル、（Ｃ２〜Ｃ１２）ハロアルケニル、（Ｃ２〜Ｃ１２）アルキニル、ハロ（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、水酸基、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニルオキシ、ハロ（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニルオキシ、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニルオキシ、ハロ（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニルオキシ、アリールオキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニルチオ、ハロ（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニルチオ、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニルチオ、ハロ（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニルチオ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルフィニル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルフィニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルホニル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルホニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルスルフィニル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルスルホニル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルアミノ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ジ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルアミノ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルカルボニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、もしくは（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシカルボニル、または
２）置換または非置換の、フェニル、１−ナフチル、２−ナフチル、フェニル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、フェニル（Ｃ２〜Ｃ３）アルケニル、ピリジル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、フラニル、チオフェニル、ベンゾチオフェニル、ベンゾフラニル、イソキサゾリル、イミダゾリル、または他のヘテロ環式基（置換基が、独立してシアノ、ニトロ、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、シクロ（Ｃ３〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、ハロ（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ハロ（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、水酸基、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニルオキシ、ハロ（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニルオキシ、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニルオキシ、ハロ（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニルオキシ、アリールオキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニルチオ、ハロ（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニルチオ、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニルチオ、ハロ（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニルチオ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルフィニル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルフィニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルホニル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルホニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルチオ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルスルフィニル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルスルホニル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルアミノ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ジ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルアミノ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルカルボニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、または（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシカルボニルの１〜３つから選択され、隣接する位置が、水酸基、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルフィニル、または（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルホニル基で置換される場合、これらの基を結合させて５または６員環の複素環を形成することができる））。
【請求項３】
Ｒ１が、
１）（Ｃ３〜Ｃ１２）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル、（Ｃ３〜Ｃ１２）アルケニル、もしくは（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルケニル、または
２）置換または非置換の、フェニル、フェニル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、フェニル（Ｃ２〜Ｃ３）アルケニル、フェニルアミノ、ピリジル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、フラニル、チオフェニル、ベンゾチオフェニル、ベンゾフラニル、イソキサゾリル、イミダゾリル、または他のヘテロ環式基（置換基は、独立してシアノ、ニトロ、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ、（Ｃ３）アルケニルオキシ、（Ｃ３）アルキニルオキシ、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルチオ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルチオ、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルスルフィニル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルスルフィニル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルスルホニル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルスルホニル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ２）アルキルチオ（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル、または（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシカルボニルの１〜３つから選択され、隣接する位置が、水酸基、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルフィニル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、または（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルホニル基で置換される場合、これらの基が結合して５または６員環の複素環を形成することができる）から選択される、請求項２記載の方法。
【請求項４】
Ｒ１が、置換または非置換の、フェニル、ピリジル、およびフェニルアミノ（置換基は、シアノ、ニトロ、ブロモ、クロロ、フルオロ、ヨード、メチル、エチル、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル、メトキシ、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、メチルチオ、トリフルオロメチルチオ、ジフルオロメチルチオ、メチルスルフィニル、トリフルオロメチルスルフィニル、ジフルオロメチルスルフィニル、メチルスルホニル、トリフルオロメチルスルホニル、ジフルオロメチルスルホニル、メトキシメチル、メトキシカルボニル、メチレンジオキシ、またはエチレンジオキシの１〜３つから選択される）からなる群から選択される、請求項３記載の方法。
【請求項５】
Ｒ１が、４−フルオロフェニル、３−フルオロフェニル、４−フルオロ−３−メチルフェニル、４−フルオロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル、４−フルオロ−３−ヨードフェニル、３−フルオロ−４−ヨードフェニル、３，４−ジフルオロフェニル、４−エチルフェニル、３−フルオロ−４−メチルフェニル、３−フルオロ−４−エチルフェニル、３−クロロ−４−フルオロフェニル、３−フルオロ−４−クロロフェニル、２−メチル−３−メトキシフェニル、２−エチル−３−メトキシフェニル、２−エチル−３、４−エチレンジオキシフェニル、３−ニトロフェニル、４−ヨードフェニル、３−フルオロ−４−トリフルオロメチルフェニル、３−メチルフェニル、４−メチルフェニル、４−クロロフェニル、３−トリフルオロメチルフェニル、３−メトキシフェニル、３−クロロ−６−ピリジル、２−クロロ−４−ピリジル、フェニルアミノ、３−クロロフェニルアミノ、３−メチルフェニルアミノ、４−クロロフェニルアミノ、および４−メチルフェニルアミノからなる群から選択される、請求項４記載の方法。
【請求項６】
Ｒ２およびＲ３が、それぞれ独立して、水素、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、および（Ｃ１〜Ｃ３）ハロアルキルからなる群から選択され、さらにＲ４が水素である、請求項２記載の方法。
【請求項７】
Ｒ２およびＲ３が、それぞれ独立して、メチルおよびＣＦ３からなる群から選択される、請求項６記載の方法。
【請求項８】
Ｒ５が、置換または非置換の、フェニル（置換基は、シアノ、ニトロ、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ、（Ｃ３）アルケニルオキシ、（Ｃ３）アルキニルオキシ、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルチオ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルチオ、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルスルフィニル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルスルフィニル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルスルホニル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルスルホニル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ２）アルキルチオ（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル、および（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシカルボニルの１〜３つから選択される）からなる群から選択され、Ｒ６が、水素、ホルミル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルカルボニル、およびシクロ（Ｃ３〜Ｃ６）アルキルカルボニルからなる群から選択される、請求項２記載の方法。
【請求項９】
Ｒ５がフェニルおよび４−フルオロフェニルからなる群から選択され、さらにＲ６がＨである、請求項８記載の方法。
【請求項１０】
Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０が、独立して、水素、シアノ、ニトロ、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ、（Ｃ３）アルケニルオキシ、（Ｃ３）アルキニルオキシ、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルチオ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルチオ、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルスルフィニル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルスルフィニル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルスルホニル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルスルホニル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ２）アルキルチオ（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル、および（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシカルボニル（隣接する位置が、水酸基、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、または（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ基である場合、これらの基が結合して５または６員環の複素環を形成することができる）からなる群から選択される、請求項２記載の方法。
【請求項１１】
Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０が、独立して、水素、シアノ、ニトロ、塩素、フッ素、メチル、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル、メトキシ、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、メチルチオ、トリフルオロメチルチオ、ジフルオロメチルチオ、メチルスルフィニル、トリフルオロメチルスルフィニル、ジフルオロメチルスルフィニル、メチルスルホニル、トリフルオロメチルスルホニル、ジフルオロメチルスルホニル、メトキシメチル、およびメトキシカルボニル、メチレンジオキシ、およびエチレンジオキシ基からなる群から選択される、請求項１０記載の方法。
【請求項１２】
Ｒ７、Ｒ９、およびＲ１０が水素であり、さらにＲ８が、水素、フッ素、および塩素からなる群から選択される、請求項１１記載の方法。
【請求項１３】
式：
【化３】
2006502977.tif 000003
（式中、ＱはＯまたはＳであり、
Ｒ１は以下から選択される：
１）水素、（Ｃ１〜Ｃ１２）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル、（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ１２）ハロアルキル、（Ｃ２〜Ｃ１２）アルケニル、（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルケニル、（Ｃ２〜Ｃ１２）ハロアルケニル、（Ｃ２〜Ｃ１２）アルキニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシカルボニル、スクシンイミジルメチル、もしくはベンゾスクシンイミジルメチル、または
２）置換または非置換の、フェニル、１−ナフチル、２−ナフチル、フェニル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、フェニル（Ｃ２〜Ｃ３）アルケニル、ナフチル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、フェノキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、フェニルアミノ、ピリジル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、フラニル、チオフェニル、ベンゾチオフェニル、ベンゾフラニル、イソキサゾリル、イミダゾリル、または他のヘテロ環式基（置換基は独立してシアノ、ニトロ、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、シクロ（Ｃ３〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、ハロ（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ハロ（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、水酸基、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニルオキシ、ハロ（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニルオキシ、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニルオキシ、ハロ（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニルオキシ、アリールオキシ、メルカプト、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニルチオ、ハロ（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニルチオ、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニルチオ、ハロ（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニルチオ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルフィニル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルフィニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルホニル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルホニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ６）スルホノニルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルチオ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルスルフィニル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルスルホニル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルアミノ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ジ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルアミノ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ホルミル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルカルボニル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキルカルボニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、カルボキシ、または（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシカルボニルの１〜３つから選択され、隣接する位置が、水酸基、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルフィニル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、または（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルホニル基で置換される場合、これらの基が結合して、５または６員環の複素環を形成することができる）、
Ｒ２およびＲ３はそれぞれ独立して、水素、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、および（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ４は、水素、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、および（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ５およびＲ６はそれぞれ独立して、以下から選択される：
１）水素、（Ｃ１〜Ｃ１２）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ１２）ハロアルキル、（Ｃ２〜Ｃ１２）アルケニル、（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルケニル、（Ｃ２〜Ｃ１２）ハロアルケニル、（Ｃ２〜Ｃ１２）アルキニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、および（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、アミノカルボニル、アミノチオカルボニル、ホルミル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルフィニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルホニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルカルボニル、シクロ（Ｃ３〜Ｃ６）アルキルカルボニル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルカルボニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシカルボニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシカルボニルカルボニル、もしくはフェニル（Ｃ２〜Ｃ３）アルケニルカルボニル、または
２）置換または非置換の、フェニル、１−ナフチル、２−ナフチル、フェニル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、フェニル（Ｃ２〜Ｃ３）アルケニル、フェニルカルボニル、ピリジル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、フラニル、ベンゾフラニル、チオフェニル、チオフェニルカルボニル、ベンゾチオフェニル、ベンゾチオフェニルカルボニル、イソキサゾリル、イミダゾリル、または他のヘテロ環式基（置換基は独立してシアノ、ニトロ、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、シクロ（Ｃ３〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、ハロ（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ハロ（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、水酸基、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニルオキシ、ハロ（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニルオキシ、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニルオキシ、ハロ（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニルオキシ、アリールオキシ、メルカプト、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニルチオ、ハロ（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニルチオ、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニルチオ、ハロ（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニルチオ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルフィニル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルフィニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルホニル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルホニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルチオ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルスルフィニル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルスルホニル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルアミノ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ジ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルアミノ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ホルミル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルカルボニル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキルカルボニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、カルボキシ、または（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシカルボニルの１〜３つから選択され、隣接する位置が、水酸基、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルフィニル、または（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルホニル基で置換される場合、これらの基が結合して、５または６員環の複素環を形成することができる）、但し、
（ａ）Ｒ５およびＲ６の１つが、以下から選択される：
（ｉ）水素、アミノカルボニル、アミノチオカルボニル、ホルミル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルフィニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルホニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルカルボニル、シクロ（Ｃ３〜Ｃ６）アルキルカルボニル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルカルボニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシカルボニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシカルボニルカルボニル、またはフェニル（Ｃ２〜Ｃ３）アルケニルカルボニル、または
（ｉｉ）置換または非置換の、フェニルカルボニル、チオフェニルカルボニル、またはベンゾチオフェニルカルボニル（置換基は独立して、シアノ、ニトロ、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、シクロ（Ｃ３〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、ハロ（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ハロ（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、水酸基、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニルオキシ、ハロ（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニルオキシ、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニルオキシ、ハロ（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニルオキシ、アリールオキシ、メルカプト、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニルチオ、ハロ（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニルチオ、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニルチオ、ハロ（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニルチオ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルフィニル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルフィニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルホニル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルホニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルチオ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルスルフィニル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルスルホニル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルアミノ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ジ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルアミノ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ホルミル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルカルボニル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキルカルボニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、カルボキシ、または（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシカルボニルの１〜３つから選択され、隣接する位置が、水酸基、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルフィニル、または（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルホニル基で置換される場合、これらの基が結合して５または６員環の複素環を形成することができる）および
（ｂ）Ｒ５およびＲ６が共に水素ではなく、さらに
Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、およびＲ１０がそれぞれ独立して以下から選択される：
１）水素、シアノ、ニトロ、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ１２）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ１２）ハロアルキル、（Ｃ２〜Ｃ１２）アルケニル、（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルケニル、（Ｃ２〜Ｃ１２）ハロアルケニル、（Ｃ２〜Ｃ１２）アルキニル、ハロ（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、水酸基、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニルオキシ、ハロ（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニルオキシ、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニルオキシ、ハロ（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニルオキシ、アリールオキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニルチオ、ハロ（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニルチオ、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニルチオ、ハロ（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニルチオ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルフィニル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルフィニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルホニル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルホニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルスルフィニル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルスルホニル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルアミノ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ジ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルアミノ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルカルボニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、もしくは（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシカルボニル、または
２）置換または非置換の、フェニル、１−ナフチル、２−ナフチル、フェニル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、フェニル（Ｃ２〜Ｃ３）アルケニル、ピリジル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、フラニル、チオフェニル、ベンゾチオフェニル、ベンゾフラニル、イソキサゾリル、イミダゾリル、または他のヘテロ環式基（置換基が、独立してシアノ、ニトロ、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、シクロ（Ｃ３〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、ハロ（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ハロ（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、水酸基、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニルオキシ、ハロ（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニルオキシ、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニルオキシ、ハロ（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニルオキシ、アリールオキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニルチオ、ハロ（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニルチオ、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニルチオ、ハロ（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニルチオ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルフィニル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルフィニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルホニル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルホニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルチオ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルスルフィニル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルスルホニル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルアミノ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ジ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルアミノ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルカルボニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、または（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシカルボニルの１〜３つから選択され、隣接する位置が、水酸基、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルフィニル、または（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルホニル基で置換される場合、これらの基を結合させて５または６員環の複素環を形成することができる））
またはその鏡像異性体、ジアステレオマー、もしくは立体異性体のリガンドの有効量を被験体に投与することを含み、
被験体の細胞が、
ａ）１）ＤＮＡ結合ドメイン、
２）リガンドのための結合ドメイン、および
３）トランス活性化ドメイン
を含むエクジソン受容体複合体、ならびに
ｂ）１）外来遺伝子、および
２）応答エレメント
を含むＤＮＡ構築物を含み、
外来遺伝子が応答エレメントの制御下にあり、さらにリガンドの存在下での、応答エレメントへのＤＮＡ結合ドメインの結合が前記遺伝子の活性化または抑制を生じさせる、被験体中で１以上の外来遺伝子の発現を調節する方法。
【請求項１４】
ａ）式：
【化４】
2006502977.tif 000004
（式中、ＱはＯまたはＳであり、
Ｒ１は以下から選択される：
１）水素、（Ｃ１〜Ｃ１２）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル、（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ１２）ハロアルキル、（Ｃ２〜Ｃ１２）アルケニル、（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルケニル、（Ｃ２〜Ｃ１２）ハロアルケニル、（Ｃ２〜Ｃ１２）アルキニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシカルボニル、スクシンイミジルメチル、もしくはベンゾスクシンイミジルメチル、または
２）置換または非置換の、フェニル、１−ナフチル、２−ナフチル、フェニル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、フェニル（Ｃ２〜Ｃ３）アルケニル、ナフチル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、フェノキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、フェニルアミノ、ピリジル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、フラニル、チオフェニル、ベンゾチオフェニル、ベンゾフラニル、イソキサゾリル、イミダゾリル、または他のヘテロ環式基（置換基は独立してシアノ、ニトロ、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、シクロ（Ｃ３〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、ハロ（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ハロ（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、水酸基、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニルオキシ、ハロ（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニルオキシ、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニルオキシ、ハロ（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニルオキシ、アリールオキシ、メルカプト、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニルチオ、ハロ（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニルチオ、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニルチオ、ハロ（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニルチオ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルフィニル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルフィニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルホニル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルホニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ６）スルホノニルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルチオ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルスルフィニル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルスルホニル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルアミノ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ジ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルアミノ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ホルミル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルカルボニル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキルカルボニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、カルボキシ、または（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシカルボニルの１〜３つから選択され、隣接する位置が、水酸基、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルフィニル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、または（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルホニル基で置換される場合、これらの基が結合して、５または６員環の複素環を形成することができる）、
Ｒ２およびＲ３はそれぞれ独立して、水素、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、および（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ４は、水素、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、および（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ５およびＲ６はそれぞれ独立して、以下から選択される：
１）水素、（Ｃ１〜Ｃ１２）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ１２）ハロアルキル、（Ｃ２〜Ｃ１２）アルケニル、（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルケニル、（Ｃ２〜Ｃ１２）ハロアルケニル、（Ｃ２〜Ｃ１２）アルキニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、および（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、アミノカルボニル、アミノチオカルボニル、ホルミル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルフィニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルホニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルカルボニル、シクロ（Ｃ３〜Ｃ６）アルキルカルボニル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルカルボニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシカルボニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシカルボニルカルボニル、もしくはフェニル（Ｃ２〜Ｃ３）アルケニルカルボニル、または
２）置換または非置換の、フェニル、１−ナフチル、２−ナフチル、フェニル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、フェニル（Ｃ２〜Ｃ３）アルケニル、フェニルカルボニル、ピリジル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、フラニル、ベンゾフラニル、チオフェニル、チオフェニルカルボニル、ベンゾチオフェニル、ベンゾチオフェニルカルボニル、イソキサゾリル、イミダゾリル、または他のヘテロ環式基（置換基は独立してシアノ、ニトロ、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、シクロ（Ｃ３〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、ハロ（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ハロ（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、水酸基、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニルオキシ、ハロ（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニルオキシ、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニルオキシ、ハロ（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニルオキシ、アリールオキシ、メルカプト、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニルチオ、ハロ（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニルチオ、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニルチオ、ハロ（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニルチオ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルフィニル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルフィニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルホニル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルホニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルチオ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルスルフィニル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルスルホニル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルアミノ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ジ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルアミノ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ホルミル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルカルボニル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキルカルボニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、カルボキシ、または（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシカルボニルの１〜３つから選択され、隣接する位置が、水酸基、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルフィニル、または（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルホニル基で置換される場合、これらの基が結合して、５または６員環の複素環を形成することができる）、但し、
（ａ）Ｒ５およびＲ６の１つが、以下から選択される：
（ｉ）水素、アミノカルボニル、アミノチオカルボニル、ホルミル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルフィニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルホニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルカルボニル、シクロ（Ｃ３〜Ｃ６）アルキルカルボニル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルカルボニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシカルボニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシカルボニルカルボニル、またはフェニル（Ｃ２〜Ｃ３）アルケニルカルボニル、または
（ｉｉ）置換または非置換の、フェニルカルボニル、チオフェニルカルボニル、またはベンゾチオフェニルカルボニル（置換基は独立して、シアノ、ニトロ、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、シクロ（Ｃ３〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、ハロ（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ハロ（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、水酸基、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニルオキシ、ハロ（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニルオキシ、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニルオキシ、ハロ（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニルオキシ、アリールオキシ、メルカプト、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニルチオ、ハロ（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニルチオ、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニルチオ、ハロ（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニルチオ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルフィニル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルフィニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルホニル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルホニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルチオ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルスルフィニル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルスルホニル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルアミノ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ジ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルアミノ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ホルミル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルカルボニル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキルカルボニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、カルボキシ、または（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシカルボニルの１〜３つから選択され、隣接する位置が、水酸基、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルフィニル、または（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルホニル基で置換される場合、これらの基が結合して５または６員環の複素環を形成することができる）および
（ｂ）Ｒ５およびＲ６が共に水素ではなく、さらに
Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、およびＲ１０がそれぞれ独立して以下から選択される：
１）水素、シアノ、ニトロ、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ１２）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ１２）ハロアルキル、（Ｃ２〜Ｃ１２）アルケニル、（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルケニル、（Ｃ２〜Ｃ１２）ハロアルケニル、（Ｃ２〜Ｃ１２）アルキニル、ハロ（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、水酸基、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニルオキシ、ハロ（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニルオキシ、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニルオキシ、ハロ（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニルオキシ、アリールオキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニルチオ、ハロ（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニルチオ、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニルチオ、ハロ（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニルチオ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルフィニル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルフィニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルホニル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルホニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルスルフィニル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルスルホニル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルアミノ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ジ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルアミノ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルカルボニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、もしくは（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシカルボニル、または
２）置換または非置換の、フェニル、１−ナフチル、２−ナフチル、フェニル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、フェニル（Ｃ２〜Ｃ３）アルケニル、ピリジル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、フラニル、チオフェニル、ベンゾチオフェニル、ベンゾフラニル、イソキサゾリル、イミダゾリル、または他のヘテロ環式基（置換基が、独立してシアノ、ニトロ、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、シクロ（Ｃ３〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、ハロ（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ハロ（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、水酸基、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニルオキシ、ハロ（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニルオキシ、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニルオキシ、ハロ（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニルオキシ、アリールオキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニルチオ、ハロ（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニルチオ、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニルチオ、ハロ（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニルチオ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルフィニル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルフィニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルホニル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルホニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルチオ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルスルフィニル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルスルホニル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルアミノ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ジ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルアミノ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルカルボニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、または（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシカルボニルの１〜３つから選択され、隣接する位置が、水酸基、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルフィニル、または（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルホニル基で置換される場合、これらの基を結合させて５または６員環の複素環を形成することができる））
またはその鏡像異性体、ジアステレオマー、もしくは立体異性体のリガンドへの曝露に対して実質的に非感受性である細胞を選択する工程と、
ｂ）１）ａ）ポリペプチドをコードする外来遺伝子、および
ｂ）応答エレメントを含み、
前記遺伝子が応答エレメントの制御下にある、ＤＮＡ構築物、ならびに
２）ａ）ＤＮＡ結合ドメイン、
ｂ）リガンドのための結合ドメイン、および
ｃ）トランス活性化ドメインを含むエクジソン受容体複合体
を前記細胞に導入する工程と、さらに
ｃ）前記細胞をリガンドに曝露する工程とを含む、ポリペプチドを産生する方法。
【請求項１５】
トランスジェニック被験体における内因性または外来遺伝子発現を制御する方法であって、
リガンドを被験体の細胞内のエクジソン受容体複合体と接触させることを含み、リガンドと組み合わせた場合のエクジソン受容体複合体のためのＤＮＡ結合配列を細胞がさらに含み、エクジソン受容体複合体−リガンド−ＤＮＡ結合配列複合体の形成が遺伝子の発現を誘導し、さらにリガンドが、式：
【化５】
2006502977.tif 000005
またはその鏡像異性体、ジアステレオマー、もしくは立体異性体を有する方法
（式中、ＱはＯまたはＳであり、
Ｒ１は以下から選択される：
１）水素、（Ｃ１〜Ｃ１２）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル、（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ１２）ハロアルキル、（Ｃ２〜Ｃ１２）アルケニル、（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルケニル、（Ｃ２〜Ｃ１２）ハロアルケニル、（Ｃ２〜Ｃ１２）アルキニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシカルボニル、スクシンイミジルメチル、もしくはベンゾスクシンイミジルメチル、または
２）置換または非置換の、フェニル、１−ナフチル、２−ナフチル、フェニル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、フェニル（Ｃ２〜Ｃ３）アルケニル、ナフチル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、フェノキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、フェニルアミノ、ピリジル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、フラニル、チオフェニル、ベンゾチオフェニル、ベンゾフラニル、イソキサゾリル、イミダゾリル、または他のヘテロ環式基（置換基は独立してシアノ、ニトロ、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、シクロ（Ｃ３〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、ハロ（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ハロ（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、水酸基、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニルオキシ、ハロ（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニルオキシ、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニルオキシ、ハロ（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニルオキシ、アリールオキシ、メルカプト、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニルチオ、ハロ（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニルチオ、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニルチオ、ハロ（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニルチオ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルフィニル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルフィニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルホニル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルホニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ６）スルホノニルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルチオ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルスルフィニル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルスルホニル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルアミノ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ジ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルアミノ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ホルミル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルカルボニル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキルカルボニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、カルボキシ、または（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシカルボニルの１〜３つから選択され、隣接する位置が、水酸基、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルフィニル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、または（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルホニル基で置換される場合、これらの基が結合して、５または６員環の複素環を形成することができる）、
Ｒ２およびＲ３はそれぞれ独立して、水素、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、および（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ４は、水素、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、および（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ５およびＲ６はそれぞれ独立して、以下から選択される：
１）水素、（Ｃ１〜Ｃ１２）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ１２）ハロアルキル、（Ｃ２〜Ｃ１２）アルケニル、（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルケニル、（Ｃ２〜Ｃ１２）ハロアルケニル、（Ｃ２〜Ｃ１２）アルキニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、および（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、アミノカルボニル、アミノチオカルボニル、ホルミル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルフィニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルホニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルカルボニル、シクロ（Ｃ３〜Ｃ６）アルキルカルボニル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルカルボニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシカルボニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシカルボニルカルボニル、もしくはフェニル（Ｃ２〜Ｃ３）アルケニルカルボニル、または
２）置換または非置換の、フェニル、１−ナフチル、２−ナフチル、フェニル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、フェニル（Ｃ２〜Ｃ３）アルケニル、フェニルカルボニル、ピリジル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、フラニル、ベンゾフラニル、チオフェニル、チオフェニルカルボニル、ベンゾチオフェニル、ベンゾチオフェニルカルボニル、イソキサゾリル、イミダゾリル、または他のヘテロ環式基（置換基は独立してシアノ、ニトロ、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、シクロ（Ｃ３〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、ハロ（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ハロ（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、水酸基、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニルオキシ、ハロ（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニルオキシ、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニルオキシ、ハロ（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニルオキシ、アリールオキシ、メルカプト、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニルチオ、ハロ（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニルチオ、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニルチオ、ハロ（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニルチオ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルフィニル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルフィニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルホニル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルホニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルチオ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルスルフィニル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルスルホニル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルアミノ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ジ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルアミノ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ホルミル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルカルボニル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキルカルボニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、カルボキシ、または（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシカルボニルの１〜３つから選択され、隣接する位置が、水酸基、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルフィニル、または（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルホニル基で置換される場合、これらの基が結合して、５または６員環の複素環を形成することができる）、但し、
（ａ）Ｒ５およびＲ６の１つが、以下から選択される：
（ｉ）水素、アミノカルボニル、アミノチオカルボニル、ホルミル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルフィニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルホニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルカルボニル、シクロ（Ｃ３〜Ｃ６）アルキルカルボニル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルカルボニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシカルボニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシカルボニルカルボニル、またはフェニル（Ｃ２〜Ｃ３）アルケニルカルボニル、または
（ｉｉ）置換または非置換の、フェニルカルボニル、チオフェニルカルボニル、またはベンゾチオフェニルカルボニル（置換基は独立して、シアノ、ニトロ、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、シクロ（Ｃ３〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、ハロ（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ハロ（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、水酸基、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニルオキシ、ハロ（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニルオキシ、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニルオキシ、ハロ（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニルオキシ、アリールオキシ、メルカプト、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニルチオ、ハロ（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニルチオ、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニルチオ、ハロ（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニルチオ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルフィニル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルフィニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルホニル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルホニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルチオ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルスルフィニル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルスルホニル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルアミノ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ジ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルアミノ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ホルミル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルカルボニル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキルカルボニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、カルボキシ、または（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシカルボニルの１〜３つから選択され、隣接する位置が、水酸基、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルフィニル、または（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルホニル基で置換される場合、これらの基が結合して５または６員環の複素環を形成することができる）および
（ｂ）Ｒ５およびＲ６が共に水素ではなく、さらに
Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、およびＲ１０がそれぞれ独立して以下から選択される：
１）水素、シアノ、ニトロ、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ１２）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ１２）ハロアルキル、（Ｃ２〜Ｃ１２）アルケニル、（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルケニル、（Ｃ２〜Ｃ１２）ハロアルケニル、（Ｃ２〜Ｃ１２）アルキニル、ハロ（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、水酸基、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニルオキシ、ハロ（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニルオキシ、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニルオキシ、ハロ（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニルオキシ、アリールオキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニルチオ、ハロ（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニルチオ、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニルチオ、ハロ（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニルチオ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルフィニル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルフィニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルホニル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルホニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルスルフィニル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルスルホニル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルアミノ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ジ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルアミノ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルカルボニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、もしくは（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシカルボニル、または
２）置換または非置換の、フェニル、１−ナフチル、２−ナフチル、フェニル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、フェニル（Ｃ２〜Ｃ３）アルケニル、ピリジル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、フラニル、チオフェニル、ベンゾチオフェニル、ベンゾフラニル、イソキサゾリル、イミダゾリル、または他のヘテロ環式基（置換基が、独立してシアノ、ニトロ、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、シクロ（Ｃ３〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、ハロ（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ハロ（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、水酸基、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニルオキシ、ハロ（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニルオキシ、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニルオキシ、ハロ（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニルオキシ、アリールオキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニルチオ、ハロ（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニルチオ、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニルチオ、ハロ（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニルチオ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルフィニル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルフィニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルホニル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルホニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルチオ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルスルフィニル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルスルホニル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルアミノ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ジ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルアミノ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルカルボニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、または（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシカルボニルの１〜３つから選択され、隣接する位置が、水酸基、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルフィニル、または（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルホニル基で置換される場合、これらの基を結合させて５または６員環の複素環を形成することができる））。
【請求項１６】
エクジソン受容体複合体がキメラエクジソン受容体複合体であり、ＤＮＡ構築物がプロモーターをさらに含む、請求項１５記載の方法。
【請求項１７】
被験体が植物である、請求項１５記載の方法。
【請求項１８】
被験体が哺乳動物である、請求項１５記載の方法。
【請求項１９】
宿主細胞における遺伝子の発現を調節する方法であって、
ａ）ｉ）（ａ）発現が調節されるべき遺伝子と関連した応答エレメントを認識するＤＮＡ結合ドメイン、および
（ｂ）エクジソン受容体リガンド結合ドメイン
を含む第１のハイブリッドポリペプチドをコードするポリヌクレオチド配列を含む、宿主細胞で発現されることができる第１の遺伝子発現カセット、
ｉｉ）（ａ）トランス活性化ドメイン、および
（ｂ）キメラレチノイドＸ受容体リガンド結合ドメイン
を含む第２のハイブリッドポリペプチドをコードするポリヌクレオチド配列を含む、宿主細胞で発現されることができる第２の遺伝子発現カセット、ならびに
ｉｉｉ）（ａ）第１のハイブリッドポリペプチドのＤＮＡ結合ドメインによって認識される応答エレメント、
（ｂ）第２のハイブリッドポリペプチドのトランス活性化ドメインによって活性化されるプロモーター、および
（ｃ）発現が調節されるべき遺伝子
を含むポリヌクレオチド配列を含む、宿主細胞で発現されることができる第３の遺伝子発現カセット
を含む遺伝子発現調節系を宿主細胞に導入し、さらに
ａ．式：
【化６】
2006502977.tif 000006
またはその鏡像異性体、ジアステレオマー、もしくは立体異性体のリガンドを宿主細胞に導入し、
それにより宿主細胞へのリガンドの導入時に上記ｉｉｉ）ｃ）の遺伝子の発現が調節される方法
（式中、ＱはＯまたはＳであり、
Ｒ１は以下から選択される：
１）水素、（Ｃ１〜Ｃ１２）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル、（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ１２）ハロアルキル、（Ｃ２〜Ｃ１２）アルケニル、（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルケニル、（Ｃ２〜Ｃ１２）ハロアルケニル、（Ｃ２〜Ｃ１２）アルキニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシカルボニル、スクシンイミジルメチル、もしくはベンゾスクシンイミジルメチル、または
２）置換または非置換の、フェニル、１−ナフチル、２−ナフチル、フェニル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、フェニル（Ｃ２〜Ｃ３）アルケニル、ナフチル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、フェノキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、フェニルアミノ、ピリジル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、フラニル、チオフェニル、ベンゾチオフェニル、ベンゾフラニル、イソキサゾリル、イミダゾリル、または他のヘテロ環式基（置換基は独立してシアノ、ニトロ、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、シクロ（Ｃ３〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、ハロ（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ハロ（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、水酸基、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニルオキシ、ハロ（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニルオキシ、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニルオキシ、ハロ（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニルオキシ、アリールオキシ、メルカプト、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニルチオ、ハロ（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニルチオ、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニルチオ、ハロ（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニルチオ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルフィニル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルフィニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルホニル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルホニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ６）スルホノニルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルチオ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルスルフィニル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルスルホニル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルアミノ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ジ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルアミノ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ホルミル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルカルボニル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキルカルボニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、カルボキシ、または（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシカルボニルの１〜３つから選択され、隣接する位置が、水酸基、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルフィニル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、または（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルホニル基で置換される場合、これらの基が結合して、５または６員環の複素環を形成することができる）、
Ｒ２およびＲ３はそれぞれ独立して、水素、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、および（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ４は、水素、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、および（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ５およびＲ６はそれぞれ独立して、以下から選択される：
１）水素、（Ｃ１〜Ｃ１２）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ１２）ハロアルキル、（Ｃ２〜Ｃ１２）アルケニル、（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルケニル、（Ｃ２〜Ｃ１２）ハロアルケニル、（Ｃ２〜Ｃ１２）アルキニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、および（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、アミノカルボニル、アミノチオカルボニル、ホルミル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルフィニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルホニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルカルボニル、シクロ（Ｃ３〜Ｃ６）アルキルカルボニル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルカルボニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシカルボニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシカルボニルカルボニル、もしくはフェニル（Ｃ２〜Ｃ３）アルケニルカルボニル、または
２）置換または非置換の、フェニル、１−ナフチル、２−ナフチル、フェニル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、フェニル（Ｃ２〜Ｃ３）アルケニル、フェニルカルボニル、ピリジル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、フラニル、ベンゾフラニル、チオフェニル、チオフェニルカルボニル、ベンゾチオフェニル、ベンゾチオフェニルカルボニル、イソキサゾリル、イミダゾリル、または他のヘテロ環式基（置換基は独立してシアノ、ニトロ、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、シクロ（Ｃ３〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、ハロ（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ハロ（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、水酸基、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニルオキシ、ハロ（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニルオキシ、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニルオキシ、ハロ（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニルオキシ、アリールオキシ、メルカプト、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニルチオ、ハロ（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニルチオ、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニルチオ、ハロ（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニルチオ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルフィニル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルフィニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルホニル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルホニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルチオ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルスルフィニル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルスルホニル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルアミノ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ジ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルアミノ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ホルミル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルカルボニル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキルカルボニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、カルボキシ、または（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシカルボニルの１〜３つから選択され、隣接する位置が、水酸基、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルフィニル、または（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルホニル基で置換される場合、これらの基が結合して、５または６員環の複素環を形成することができる）、但し、
（ａ）Ｒ５およびＲ６の１つが、以下から選択される：
（ｉ）水素、アミノカルボニル、アミノチオカルボニル、ホルミル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルフィニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルホニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルカルボニル、シクロ（Ｃ３〜Ｃ６）アルキルカルボニル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルカルボニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシカルボニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシカルボニルカルボニル、またはフェニル（Ｃ２〜Ｃ３）アルケニルカルボニル、または
（ｉｉ）置換または非置換の、フェニルカルボニル、チオフェニルカルボニル、またはベンゾチオフェニルカルボニル（置換基は独立して、シアノ、ニトロ、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、シクロ（Ｃ３〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、ハロ（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ハロ（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、水酸基、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニルオキシ、ハロ（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニルオキシ、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニルオキシ、ハロ（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニルオキシ、アリールオキシ、メルカプト、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニルチオ、ハロ（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニルチオ、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニルチオ、ハロ（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニルチオ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルフィニル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルフィニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルホニル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルホニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルチオ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルスルフィニル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルスルホニル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルアミノ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ジ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルアミノ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ホルミル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルカルボニル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキルカルボニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、カルボキシ、または（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシカルボニルの１〜３つから選択され、隣接する位置が、水酸基、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルフィニル、または（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルホニル基で置換される場合、これらの基が結合して５または６員環の複素環を形成することができる）および
（ｂ）Ｒ５およびＲ６が共に水素ではなく、さらに
Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、およびＲ１０がそれぞれ独立して以下から選択される：
１）水素、シアノ、ニトロ、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ１２）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ１２）ハロアルキル、（Ｃ２〜Ｃ１２）アルケニル、（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルケニル、（Ｃ２〜Ｃ１２）ハロアルケニル、（Ｃ２〜Ｃ１２）アルキニル、ハロ（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、水酸基、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニルオキシ、ハロ（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニルオキシ、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニルオキシ、ハロ（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニルオキシ、アリールオキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニルチオ、ハロ（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニルチオ、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニルチオ、ハロ（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニルチオ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルフィニル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルフィニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルホニル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルホニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルスルフィニル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルスルホニル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルアミノ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ジ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルアミノ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルカルボニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、もしくは（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシカルボニル、または
２）置換または非置換の、フェニル、１−ナフチル、２−ナフチル、フェニル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、フェニル（Ｃ２〜Ｃ３）アルケニル、ピリジル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、フラニル、チオフェニル、ベンゾチオフェニル、ベンゾフラニル、イソキサゾリル、イミダゾリル、または他のヘテロ環式基（置換基が、独立してシアノ、ニトロ、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、シクロ（Ｃ３〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、ハロ（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ハロ（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、水酸基、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニルオキシ、ハロ（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニルオキシ、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニルオキシ、ハロ（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニルオキシ、アリールオキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニルチオ、ハロ（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニルチオ、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニルチオ、ハロ（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニルチオ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルフィニル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルフィニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルホニル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルホニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルチオ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルスルフィニル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルスルホニル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルアミノ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ジ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルアミノ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルカルボニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、または（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシカルボニルの１〜３つから選択され、隣接する位置が、水酸基、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルフィニル、または（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルホニル基で置換される場合、これらの基を結合させて５または６員環の複素環を形成することができる））。