【手続補正書】
【提出日】平成18年1月30日(2006.1.30)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】  一般式
【化１】
2002502844.tif 000001
の５員複素環縮合ベンゾ誘導体、これらの互変異性体、立体異性体、混合物又は塩。
（式中、
Ａは酸素原子もしくは硫黄原子；カルボニル基、スルフィニル基もしくはスルホニル基；必要によりC1-3-アルキル基により置換されていてもよいイミノ基または必要によりカルボキシ-C1-3-アルキル基もしくはC1-3-アルコキシ-カルボニル-C1-3-アルキル基により一置換又は二置換されていてもよいメチレン基を表し、
Arは夫々必要によりフッ素原子、塩素原子もしくは臭素原子、トリフルオロメチル基、C1-3-アルキル基又はC1-3-アルコキシ基により置換されていてもよいフェニレン基又はナフチレン基、
夫々必要により炭素骨格中でC1-3-アルキル基により置換されていてもよいチエニレン基、チアゾリレン基、ピリジニレン基、ピリミジニレン基、ピラジニレン基又はピリダジニレン基を表し、
Ｘは窒素原子又は-R1C=基（式中、R1は水素原子、フッ素原子、塩素原子、臭素原子もしくはヨウ素原子、C1-3-アルキル基又はC1-3-アルコキシ基を表す）を表し、
Ｙは酸素原子もしくは硫黄原子又は-R2N-基を表し、
（式中、
R2は水素原子又はC1-5-アルキル基、
C1-3-アルキル基（これは必要によりカルボキシ基又はC1-3-アルコキシカルボニル基により置換されていてもよいフェニル基により置換されている）、
C1-5-アルキル基（これはカルボキシ基、C1-3-アルコキシカルボニル基、カルボキシ-C1-3-アルコキシカルボニル基、C1-3-アルコキシカルボニル-C1-3-アルコキシカルボニル基、カルボキシ-C1-3-アルキル-アミノカルボニル基又はC1-3-アルコキシカルボニル-C1-3-アルキルアミノカルボニル基により置換されている）、又は
n-C2-4-アルキル基（これは末端でジ-(C1-3-アルキル)-アミノ基、ピロリジノ基、ピペリジノ基、モルホリノ基、ピペラジノ基又はN-C1-3-アルキル-ピペラジノ基により置換されており、上記環式基は更に１個又は２個のC1-3-アルキル基により置換されていてもよい）を表す）
Raは水素原子又はC1-3-アルキル基を表し、
RbはR3-CO-C3-5-シクロアルキレン基、R3-SO2-NR4基、R3-CO-NR4基、R5NR6-CO基、R5NR6-SO2-基又はR5NR6-CO-C3-5-シクロアルキレン基を表し、
（式中、
R3はC1-6-アルキル基もしくはC5-7-シクロアルキル基、
C1-3-アルキル基（これはC5-7-シクロアルキル基、フェニル基、C1-3-アルキルアミノ基、ジ-(C1-3-アルキル)-アミノ基、カルボキシ-C1-3-アルキルアミノ基、C1-3-アルコキシカルボニルアミノ基、フェニルスルホニルアミノ基又はテトラゾリル基により置換されている）、
C1-3-アルキル基（これはカルボキシ基、C1-3-アルコキシカルボニル基、カルボキシ-C1-3-アルコキシ基又はC1-3-アルコキシ-カルボニル-C1-3-アルコキシ基により置換されている）、
C1-3-アルキル基（これはイミダゾリル基又はベンゾイミダゾリル基により置換されており、上記基のイミダゾール部分は１個もしくは２個のC1-3-アルキル基又はカルボキシ-C1-3-アルキル基もしくはC1-3-アルコキシカルボニル-C1-3-アルキル基により置換されていてもよい）、
必要によりC1-3-アルキル基、C1-3-アルコキシ基、トリフルオロメチル基、カルボキシ基又はC1-3-アルコキシカルボニル基により一置換又は二置換されていてもよいフェニル基（これらの置換基は同じであってもよく、また異なっていてもよい）、３個又は４個のメチル基により置換されたフェニル基、夫々必要によりC1-3-アルキル基により置換されていてもよいナフチル基、ピリジニル基、ピラゾリル基、キノリル基又はイソキノリル基
を表し、
R4は水素原子、C1-5-アルキル基もしくはC5-7-シクロアルキル基、
C1-5-アルキル基（これはカルボキシ基又はC1-5-アルコキシカルボニル基により置換されており、その２位又は３位のアルコキシ部分は更にヒドロキシ基により置換されていてもよい）、
C1-3-アルキル基（これはアミノカルボニル基、ヒドロキシアミノカルボニル基、C1-3-アルキルアミノ-カルボニル基、ジ-(C1-3-アルキル)-アミノカルボニル基又はC5-7-アルキレン-イミノカルボニル基により置換されており、そのC6-7-アルキレンイミノ部分は更に４位でジ-(C1-3-アルキル)-アミノ基により置換されていてもよい）、
必要によりフェニル置換されていてもよいC1-3-アルキル基（これはアルキル部分でカルボキシ-C1-3-アルコキシ-カルボニル基、C1-3-アルコキシカルボニル-C1-3-アルコキシカルボニル基、カルボキシ-C1-3-アルキルアミノカルボニル基、N-(C1-3-アルキル)-カルボキシ-C1-3-アルキル-アミノカルボニル基、C1-3-アルコキシカルボニル-C1-3-アルキルアミノカルボニル基、N-(C1-3-アルキル)-C1-3-アルコキシカルボニル-C1-3-アルキルアミノカルボニル基、モルホリノカルボニル基又は4-(C1-3-アルキル)-ピペラジノカルボニル基により置換されている）、
C1-3-アルキル基（これはカルボキシ-C1-3-アルキルアミノカルボニル基、N-(C1-3-アルキル)-カルボキシ-C1-3-アルキル-アミノカルボニル基、C1-3-アルコキシカルボニル-C1-3-アルキルアミノカルボニル基又はN-(C1-3-アルキル)-C1-3-アルコキシカルボニル-C1-3-アルキルアミノ-カルボニル基により置換されており、これらは更にアルキルアミノ部分の炭素原子の位置でカルボキシ基又はC1-3-アルコキシカルボニル基により置換されている）、
C1-3-アルキル基（これはジ-(C1-3-アルキル)-アミノカルボニル基により置換されており、アルキル部分は更に２位又は３位でジ-(C1-3-アルキル)-アミノ基により置換されていてもよい）、
C1-3-アルキル基（これは4-(モルホリノカルボニル-C1-3-アルキル)-ピペラジノカルボニル基、N-(C1-3-アルキル)-ピロリジニル基又はN-(C1-3-アルキル)-ピペリジニル基により置換されている）、又は
n-C2-4-アルキル基（これは末端でジ-(C1-3-アルキル)-アミノ基、C5-7-アルキレンイミノ基又はモルホリノ基により置換されている）
を表し、
R5はC1-5-アルキル基もしくはC5-7-シクロアルキル基、
フェニル-C1-3-アルキル基（これはそのアルキル部分でカルボキシ基又はC1-3-アルコキシカルボニル基により置換されていてもよい）、
n-C2-4-アルキル基（これは２位、３位又は４位でヒドロキシ基、C1-3-アルキルアミノ基又はジ-(C1-3-アルキル)-アミノ基により置換されている）、
必要によりC1-3-アルキル基、C1-3-アルコキシ基、トリフルオロメチル基、カルボキシ基又はC1-3-アルコキシカルボニル基により一置換又は二置換されていてもよいフェニル基（これらの置換基は同じであってもよく、又は異なっていてもよい）、３個もしくは４個のメチル基により置換されたフェニル基、ナフチル基、ピリジニル基、キノリル基又はイソキノリル基
を表し、
R6は必要によりカルボキシ基又はC1-3-アルコキシカルボニル基により置換されていてもよいC1-5-アルキル基、
C1-3-アルキル基（これはそのアルキル部分でC1-3-アルキルアミノカルボニル基、ジ-(C1-3-アルキル)-アミノカルボニル基、カルボキシ-C1-3-アルキルアミノカルボニル基又はC1-3-アルキルオキシカルボニル-C1-3-アルキルアミノカルボニル基により置換されている）、又は
n-C2-4-アルキル基（これは２位、３位又は４位でヒドロキシ基、C1-3-アルキルアミノ基又はジ-(C1-3-アルキル)-アミノ基により置換されている）を表し、又は
基R5又はR6の一つが水素原子を表し、一方、これらの基の別の一つが前記R5及びR6について示された意味を有し、又は
R5及びR6がそれらの間の窒素原子と一緒になって必要により１個又は２個のC1-3-アルキル基により置換されていてもよいピロリジノ基又はピペリジノ基（これは更にカルボキシ-C1-3-アルキル基又はC1-3-アルコキシ-C1-3-アルキル基により置換されていてもよく、又はこれにベンゼン環が２個の隣接炭素原子を介して縮合されていてもよい）を表す）又は
Rbはアミノ基、C1-3-アルキルアミノ基又はC5-7-シクロアルキル-アミノ基（これらは窒素原子の位置でフェニルアミノカルボニル基、N-フェニル-C1-3-アルキルアミノカルボニル基、フェニルスルホニルアミノ-C1-3-アルキルカルボニル基、C1-3-アルキルオキシ-カルボニル-C1-3-アルキル基、N-(C3-5-シクロアルキル)-C1-3-アルキルアミノ-カルボニル基、N-(ヒドロキシカルボニル-C1-3-アルキル)-アミノカルボニル基、N-(C1-3-アルコキシカルボニル-C1-3-アルキル)-アミノカルボニル-C3-5-シクロアルキルアミノ基により置換されていてもよい）、  ４位でジ-(C1-3-アルキル)-アミノ基により置換されたピペリジノ基、
４位でC1-3-アルキル基により置換されたピペラジノ基、
C2-4-アルキルスルホニル基（これは２位、３位又は４位でジ-(C1-3-アルキル)-アミノ基により置換されている）、
4-オキソ-3,4-ジヒドロ-フタラジニル-1-イル基又は4-オキソ-2,3-ジアザスピロ〔5.5〕ウンデセ-1-エン-1-イル基、
C5-7-シクロアルキレンイミノ-カルボニル基により置換されたメチル基（そのメチル基はカルボキシ-C1-3-アルキル基又はC1-3-アルコキシ-C1-3-アルキル基により置換されている）、
C3-5-シクロアルキル基又はC3-5-アルキル基により置換されたカルボニル基又はメチル基（そのシクロアルキル部分は更にC1-3-アルキル基、カルボキシ-C1-3-アルキル基又はC1-3-アルコキシ-カルボニル-C1-3-アルキル基により置換されていてもよく、またそのメチル部分はC1-3-アルコキシ基又はC1-4-アルキルアミノ基により置換されている）、
C5-7-シクロアルキル-N-(カルボキシ-C1-3-アルコキシ)-イミノメチレン基又はC5-7-シクロアルキル-N-(C1-3-アルコキシカルボニル-C1-3-アルコキシ)-イミノメチレン基（これらは更にシクロアルキル部分でC1-3-アルキル基により置換されていてもよい）、
ホスフィニル基（これはC1-6-アルキル基又はC5-7-シクロアルキル基及びヒドロキシ基、C1-3-アルコキシ基、カルボキシ-C1-3-アルコキシ基又はC1-3-アルコキシカルボニル-C1-3-アルコキシ基により置換されている）、
ピペリジノ基（その２位で、メチレン基がカルボニル基又はスルホニル基により置換されている）、
必要によりC1-5-アルキル基により置換されていてもよいテトラゾリル基、
必要によりC1-3-アルキル基、C1-3-アルコキシ基、トリフルオロメチル基、カルボキシ基又はC1-3-アルコキシカルボニル基により一置換又は二置換されていてもよいフェニル基又はフェニルスルホニル基（これらの置換基は同じであってもよく、また異なっていてもよい）、
スルホイミドイル基（これは硫黄原子の位置でC5-7-シクロアルキル基により置換されており、更に窒素原子の位置でC2-4-アルカノイル基、カルボキシ-C1-3-アルキル基、C1-3-アルコキシカルボニル-C1-3-アルキル基、カルボキシ-C2-4-アルカノイル基又はC1-3-アルコキシカルボニル-C2-4-アルカノイル基により置換されていてもよい）、
１位でカルボキシ-C1-3-アルキル基又はC1-3-アルコキシカルボニル-C1-3-アルキル基により置換されたイミダゾリル基（これは更にC1-5-アルキル基により置換されていてもよい）、
C1-3-アルコキシカルボニル-C1-3-アルキル基（これはそのアルキル部分でC5-7-シクロアルキルアミノカルボニル基により置換されている）、
C1-3-アルキル基（これは1-イミダゾリル基（そのイミダゾリル部分は更に１個又は２個のC1-3-アルキル基により置換されていてもよい）により、又は２位でカルボキシ-C1-3-アルキル基又はC1-3-アルコキシカルボニル-C1-3-アルキル基により置換された1-ベンゾイミダゾリル基により置換されている）、又は
必要によりC1-3-アルキル基により置換されていてもよいフラニル-1-ピラゾリル基を表し、かつ
Rcはシアノ基又はアミジノ基（これはヒドロキシ基、１個又は２個のC1-3-アルキル基、１個又は２個のC1-8-アルコキシカルボニル基又は生体内で開裂し得る基により置換されていてもよい）を表す。）
【請求項２】  Ａ、Ｘ、Ｙ及びRa〜Rdが請求の範囲第１項に定義されたとおりであり、但し、
Arが1,4-フェニレン基を表し、
R3がピラゾリル基又は夫々C1-3-アルキル基により置換されたナフチル基、ピリジニル基、ピラゾリル基、キノリル基もしくはイソキノリル基を表さず、かつ
Rbが必要によりC1-3-アルキル基により置換されていてもよいフラニル-1-ピラゾリル基を表さないことを条件とする、請求の範囲第１項記載の一般式Ｉの５員複素環縮合ベンゾ誘導体、これらの互変異性体、立体異性体、混合物又は塩。
【請求項３】  一般式
【化２】
2002502844.tif 000002
（式中、
Ａ、Ｘ、Ｙ及びRa〜Rcは請求の範囲第１項に先に定義されたとおりである）
の５員複素環縮合ベンゾ誘導体、これらの互変異性体、立体異性体、混合物又は塩。
【請求項４】  
Ａが必要によりカルボキシ-C1-3-アルキル基もしくはC1-3-アルコキシカルボニル-C1-3-アルキル基により置換されていてもよいメチレン基、又はカルボニル基もしくはイミノ基を表し、
Ｘが窒素原子又は-R1C=基
（式中、R1が水素原子、フッ素原子、塩素原子もしくは臭素原子、C1-3-アルキル基又はC1-3-アルコキシ基を表す）
を表し、
Ｙが酸素原子もしくは硫黄原子又は-R2N-基を表し、
（式中、
R2が水素原子又はC1-5-アルキル基、
ベンジル基（これはフェニル部分でカルボキシ基又はC1-3-アルコキシカルボニル基により置換されていてもよい）、
C1-5-アルキル基（これはカルボキシ基又はC1-3-アルコキシカルボニル基により置換されている）、
C1-3-アルキル基（これはカルボキシ-C1-3-アルコキシカルボニル基、カルボキシ-C1-3-アルキルアミノカルボニル基又はC1-3-アルコキシカルボニル-C1-3-アルキルアミノカルボニル基により置換されている）、又は
n-C2-4-アルキル基（これは末端でジ-(C1-3-アルキル)-アミノ基又はモルホリノ基により置換されている）
を表す）
Raが水素原子又はメチル基を表し、
RbがR3-CO-C3-5-シクロアルキレン基、R3-SO2-NR4基、R3-CO-NR4基、R5NR6-CO基、R5NR6-SO2基又はR5NR6-CO-C3-5-シクロアルキレン基を表し、
（式中、
R3がC1-4-アルキル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基又はベンジル基、
C1-3-アルキル基（これはテトラゾリル基、カルボキシ基、C1-3-アルコキシカルボニル基、カルボキシ-C1-3-アルコキシ基、C1-3-アルコキシカルボニル-C1-3-アルコキシ基、カルボキシ-C1-3-アルキルアミノ基、C1-3-アルコキシカルボニル-アミノ基により置換されている）、
必要によりメチル基、メトキシ基、トリフルオロメチル基、カルボキシ基又はメトキシカルボニル基により一置換又は二置換されていてもよいフェニル基（これらの置換基は同じであってもよく、また異なっていてもよい）、３個又は４個のメチル基により置換されたフェニル基、必要によりC1-3-アルキル基により置換されていてもよい5-ピラゾリル基、ナフチル基、ピリジニル基、キノリル基又はイソキノリル基
を表し、
R4が水素原子、C1-5-アルキル基もしくはC5-7-シクロアルキル基、
C1-5-アルキル基（これはカルボキシ基又はC1-5-アルコキシカルボニル基により置換されており、その２位又は３位のアルコキシ部分は更にヒドロキシ基により置換されていてもよい）、
C1-3-アルキル基（これはアミノカルボニル基、ヒドロキシアミノカルボニル基又はピペリジノカルボニル基により置換されており、そのピペリジノ部分は更に４位でジメチルアミノ基により置換されていてもよい）、
C1-3-アルキル基（これはカルボキシ-C1-3-アルキルアミノカルボニル基、N-(C1-3-アルキル)-カルボキシ-C1-3-アルキル-アミノカルボニル基、C1-3-アルコキシカルボニル-C1-3-アルキルアミノカルボニル基、N-(C1-3-アルキル)-C1-3-アルコキシカルボニル-C1-3-アルキルアミノカルボニル基、モルホリノカルボニル基又は4-(C1-3-アルキル)-ピペラジノカルボニル基により置換されている）、  C1-3-アルキル基（これはカルボキシ-C1-3-アルキルアミノカルボニル基、N-(C1-3-アルキル)-カルボキシ-C1-3-アルキル-アミノカルボニル基、C1-3-アルコキシカルボニル-C1-3-アルキルアミノカルボニル基又はN-(C1-3-アルキル)-C1-3-アルコキシカルボニル-C1-3-アルキルアミノ-カルボニル基により置換されており、これらは更にアルキルアミノ部分の炭素原子の位置でカルボキシ基又はC1-3-アルコキシカルボニル基により置換されている）、
C1-3-アルキル基（これはそのアルキル部分でジ-(C1-3-アルキル)-アミノカルボニル基により置換されており、アルキル部分は更に２位又は３位でジ-(C1-3-アルキル)-アミノ基により置換されていてもよい）、
C1-3-アルキル基（これはそのアルキル部分で4-(モルホリノカルボニル-C1-3-アルキル)-ピペラジノカルボニル基又はN-(C1-3-アルキル)-ピロリジニル基により置換されている）、又は
n-C2-3-アルキル基（これは末端でジ-(C1-3-アルキル)-アミノ基、C5-7-アルキレンイミノ基又はモルホリノ基により置換されている）
を表し、
R5がC1-5-アルキル基もしくはC5-7-シクロアルキル基、
フェニル-C1-3-アルキル基（これはそのアルキル部分でカルボキシ基又はC1-3-アルコキシカルボニル基により置換されていてもよい）、
フェニル基、ナフチル基、ピリジニル基、キノリル基又はイソキノリル基を表し、
R6が必要によりカルボキシ基又はC1-3-アルコキシカルボニル基により置換されていてもよいC1-5-アルキル基、
C1-3-アルキル基（これはそのアルキル部分でC1-3-アルキルアミノカルボニル基、ジ-(C1-3-アルキル)-アミノカルボニル基、カルボキシ-C1-3-アルキルアミノカルボニル基又はC1-3-アルキルオキシカルボニル-C1-3-アルキルアミノカルボニル基により置換されている）、
n-C2-3-アルキル基（これは２位又は３位でC1-3-アルキルアミノ基又はジ-(C1-3-アルキル)-アミノ基により置換されている）を表し、又は
基R5又はR6の一つが水素原子を表し、一方、これらの基の別の一つが前記R5及びR6について示された意味を有し、又は
R5及びR6がそれらの間の窒素原子と一緒になって必要によりC1-3-アルキル基、カルボキシ-C1-3-アルキル基又はC1-3-アルコキシ-C1-3-アルキル基により置換されていてもよいピロリジノ基又はピペリジノ基（これにベンゼン環が２個の隣接炭素原子を介して縮合されていてもよい）を表す）又は
Rbが窒素原子の位置でフェニルアミノカルボニル基、N-フェニル-メチルアミノカルボニル基、フェニルスルホニルアミノメチルカルボニル基、ヒドロキシカルボニルメチル-アミノカルボニル基又はC1-3-アルキルオキシカルボニルメチルアミノカルボニル基により置換されたアミノ基、メチルアミノ基、シクロペンチルアミノ基又はシクロヘキシルアミノ基、
４位でジ-(C1-3-アルキル)-アミノ基により置換されたピペリジノ基、
４位でC1-3-アルキル基により置換されたピペラジノ基、
C2-3-アルキルスルホニル基（これは２位又は３位でジ-(C1-3-アルキル)-アミノ基により置換されている）、
4-オキソ-3,4-ジヒドロ-フタラジニル-1-イル基又は4-オキソ-2,3-ジアザスピロ〔5.5〕ウンデセ-1-エン-1-イル基、
シクロペンチル基、シクロヘキシル基又はC3-5-アルキル基により置換されたカルボニル基又はメチル基（そのメチル部分はC1-3-アルコキシ基又はC1-4-アルキルアミノ基により置換されており、またそのシクロアルキル部分は更にメチル基、カルボキシメチル基又はC1-3-アルコキシカルボニルメチル基により置換されていてもよい）、
シクロヘキシル-N-(カルボキシメトキシ)-イミノメチレン基又はシクロヘキシル-N-(C1-3-アルコキシカルボニルメトキシ)-イミノメチレン基（これらは更にシクロヘキシル部分でメチル基により置換されていてもよい）、
ホスフィニル基（これはC3-6-アルキル基及びヒドロキシ基、C1-3-アルコキシ基、カルボキシメトキシ基又はC1-3-アルコキシカルボニルメトキシ基により置換されている）、
ピペリジノ基（その２位で、メチレン基がカルボニル基又はスルホニル基により置換されている）、
必要によりC1-5-アルキル基により置換されていてもよいテトラゾリル基、
必要によりメチル基により置換されていてもよいフェニル基又はフェニルスルホニル基、
スルホイミドイル基（これは硫黄原子の位置でシクロヘキシル基により置換されており、更に窒素原子の位置でC2-4-アルカノイル基、カルボキシメチル基、C1-3-アルコキシカルボニルメチル基、カルボキシ-C2-3-アルカノイル基又はC1-3-アルコキシカルボニル-C2-3-アルカノイル基により置換されていてもよい）、
１位でカルボキシメチル基又はC1-3-アルコキシカルボニルメチル基により置換されたイミダゾリル基（これは更にC1-5-アルキル基により置換されていてもよい）、
C1-3-アルコキシカルボニル-C1-3-アルキル基（これはそのアルキル部分でC5-7-シクロアルキルアミノカルボニル基により置換されている）、
C1-3-アルキル基（これは1-イミダゾリル基（そのイミダゾリル部分は更に１個又は２個のC1-3-アルキル基により置換されていてもよい）により、又は２位でカルボキシ-C1-3-アルキル基又はC1-3-アルコキシカルボニル-C1-3-アルキル基により置換された1-ベンゾイミダゾリル基により置換されている）、又は
必要によりC1-3-アルキル基により置換されていてもよいフラニル-1-ピラゾリル基を表し、かつ
Rcがシアノ基又はアミジノ基（これは１個又は２個のC1-3-アルキル基、１個又は２個のC1-8-アルコキシカルボニル基又はヒドロキシ基により置換されていてもよい）を表す、
請求の範囲第２項記載の一般式Iaの５員複素環縮合ベンゾ誘導体、これらの互変異性体、立体異性体又は塩。
【請求項５】  
Ａがメチレン基又はイミノ基を表し、
Ｘが窒素原子又は-R1C=基
（式中、R1が水素原子、フッ素原子、塩素原子もしくは臭素原子又はメチル基を表す）
を表し、
Ｙが酸素原子もしくは硫黄原子又は-R2N-基を表し、
（式中、
R2が水素原子、メチル基、ベンジル基、4-カルボキシベンジル基又は4-メトキシカルボニルベンジル基、
C1-3-アルキル基（これはカルボキシ基又はC1-3-アルコキシカルボニル基により置換されている）、
メチル基（これはカルボキシメチルアミノカルボニル基又はC1-3-アルコキシカルボニルメチルアミノカルボニル基により置換されている）、又は
n-C2-3-アルキル基（これは末端でモルホリノ基により置換されている）
を表す）
Raが水素原子を表し、
RbがR3-CO-(1,1-シクロプロピレン)基、R3-SO2-NR4基、R3-CO-NR4基、R5NR6-CO基、R5NR6-SO2基又はR5NR6-CO-C3-5-(1,1-シクロプロピレン)基を表し、
（式中、
R3がC1-3-アルキル基、シクロペンチル基又はシクロヘキシル基、
メチル基（これはテトラゾリル基、カルボキシメトキシ基、C1-3-アルコキシカルボニルメトキシ基、カルボキシ-C1-3-アルキルアミノ基、C1-3-アルコキシカルボニルアミノ基により置換されている）、
フェニル基、ナフチル基、ピリジニル基、1-メチル-5-ピラゾリル基、キノリル基又はイソキノリル基
を表し、
R4が水素原子、C1-3-アルキル基もしくはシクロペンチル基、
C1-5-アルキル基（これはカルボキシ基又はC1-3-アルコキシカルボニル基により置換されている）、
メチル基（これは4-ジメチルアミノ-ピペリジノカルボニル基、モルホリノカルボニル基、4-メチルピペラジノ基又は4-モルホリノカルボニルメチル-ピペラジノカルボニル基により置換されている）、
C1-3-アルキル基（これはカルボキシ-メチルアミノカルボニル基、N-(C1-3-アルキル)-カルボキシメチルアミノ-カルボニル基、C1-3-アルコキシカルボニルメチルアミノカルボニル基又はN-(C1-3-アルキル)-C1-3-アルコキシカルボニルメチルアミノカルボニル基により置換されている）、
C1-3-アルキル基（これはジ-(C1-3-アルキル)-アミノカルボニル基により置換されており、アルキル部分は更に２位又は３位でジ-(C1-3-アルキル)-アミノ基により置換されている）、
C1-3-アルキル基（これはカルボキシメチルアミノカルボニル基又はC1-3-アルコキシカルボニル-メチルアミノカルボニル基により置換されており、そのメチルアミノ部分のメチル基は更にアミノカルボニルメチル基により置換されている）、又は
n-C2-3-アルキル基（これは末端でジ-(C1-3-アルキル)-アミノ基、ピロリジノ基又はモルホリノ基により置換されている）
を表し、
R5がC1-5-アルキル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、フェニル基、ナフチル基、ピリジニル基、キノリル基又はイソキノリル基を表し、
R6が必要によりカルボキシ基又はC1-3-アルコキシカルボニル基により置換されていてもよいC1-5-アルキル基、
C1-3-アルキル基（これはC1-3-アルキルアミノカルボニル基、カルボキシメチルアミノカルボニル基又はC1-3-アルキルオキシ-カルボニルメチルアミノカルボニル基により置換されている）を表し、又は
R5及びR6がそれらの間の窒素原子と一緒になってカルボキシメチル基又はC1-3-アルコキシ-メチル基により置換されたピロリジノ基又はピロリジノ基（これにベンゼン環が２個の隣接炭素原子を介して更に縮合されている）を表す）又は
RbがN-ピロリジノカルボニル-メチルアミノ基、フェニルスルホニル基、4-オキソ-2,3-ジアザスピロ〔5.5〕ウンデセ-1-エン-1-イル基又はC3-5-アルキルテトラゾリル基、
シクロヘキシルカルボニル基（これはメチル基、カルボキシメチル基又はC1-3-アルコキシカルボニルメチル基により置換されている）、
シクロヘキシル-N-(カルボキシメトキシ)-イミノメチレン基又はシクロヘキシル-N-(C1-3-アルコキシカルボニルメトキシ)-イミノメチレン基（これは更にシクロヘキシル部分でメチル基により置換されている）、
ホスフィニル基（これはC3-6-アルキル基及びC1-3-アルコキシメトキシ基により置換されている）、
スルホイミドイル基（これは硫黄原子の位置でシクロヘキシル基により置換されており、更に窒素原子の位置でC2-4-アルカノイル基により置換されている）、又は
3-メチル-5-(フラン-2-イル)-1-ピラゾリル基を表し、かつ
Rcがアミジノ基を表す、
請求の範囲第１項記載の一般式Ｉの５員複素環縮合ベンゾ誘導体、これらの互変異性体、立体異性体又は塩。
【請求項６】  
Ａがメチレン基を表し、
Ｘが窒素原子又は-HC=基を表し、
Ｙが酸素原子もしくは硫黄原子又は-R2N-基を表し、
（式中、R2が水素原子、メチル基、ベンジル基又はC1-3-アルコキシカルボニルメチル基を表す）
Raが水素原子を表し、
RbがR5NR6-SO2基、R5NR6-CO基、R3-SO2-NR4基、R3-CO-NR4基又はR5NR6-CO-C3-5-(1,1-シクロプロピレン)基を表し、
（式中、
R3がシクロペンチル基、シクロヘキシル基、フェニル基、ナフチル基、1-メチル-5-ピラゾリル基、キノリル基もしくはイソキノリル基又はメチル基（これはカルボキシメチルアミノ基、C1-3-アルコキシカルボニル-メチルアミノ基、カルボキシメトキシ基、C1-3-アルコキシカルボニルメトキシ基又はテトラゾリル基により置換されている）を表し、
R4が水素原子又はカルボキシ基、C1-3-アルコキシカルボニル基、モルホリノカルボニル基、4-ジメチル-アミノ-ピペリジノカルボニル基、4-メチル-ピペラジノカルボニル基、4-モルホリノカルボニルメチル-ピペラジノカルボニル基、カルボキシメチルアミノカルボニル基、N-メチル-カルボキシメチルアミノカルボニル基、C1-3-アルコキシカルボニルメチル-アミノカルボニル基、N-メチル-C1-3-アルコキシカルボニルメチルアミノカルボニル基、N-(C1-3-アルキル)-N-(2-ジメチルアミノ-エチル)-アミノカルボニル基、N-(1-カルボキシ-2-アミノカルボニル-エチル)-アミノカルボニル基又はN-(1-C1-3-アルコキシカルボニル-2-アミノカルボニル-エチル)-アミノカルボニル基により置換されたメチル基、或いはシクロペンチル基を表し、
R5がC1-5-アルキル基、フェニル基又はピリジル基を表し、
R6がC1-5-アルキル基（これは末端でカルボキシ基又はC1-3-アルコキシカルボニル基により置換されていてもよい）、又はメチルアミノカルボニル基、カルボキシメチルアミノカルボニル基もしくはC1-3-アルコキシカルボニルメチルアミノカルボニル基により置換され、又は２位もしくは３位でジメチルアミノ基により置換されたC1-3-アルキル基を表し、又は
R5がR6及びそれらの間の窒素原子と一緒になって1-メチル-5-ピラゾリル基、必要によりC1-3-アルコキシカルボニル基により置換されていてもよいピロリジノ基又はピロリジノ基（これにベンゼン環が２個の隣接炭素原子を介して縮合されている）を表す）又は
RbがN-ピロリジノカルボニル-メチルアミノ基、フェニルスルホニル基、4-オキソ-2,3-ジアザ-スピロ〔5.5〕ウンデセ-1-エン-1-イル基又はC3-5-アルキルテトラゾリル基、
シクロヘキシルカルボニル基（これは１位でメチル基、カルボキシメチル基又はC1-3-アルコキシカルボニル-メチル基により置換されている）、
シクロヘキシル-N-(カルボキシメトキシ)-イミノメチレン基又はシクロヘキシル-N-(C1-3-アルコキシカルボニルメトキシ)-イミノメチレン基（これは更にシクロヘキシル部分でメチル基により置換されている）、
ホスフィニル基（これはC3-6-アルキル基及びC1-3-アルコキシメトキシ基により置換されている）、
を表し、かつ
Rcがアミジノ基を表す、
請求の範囲第１項記載の一般式Ｉの５員複素環縮合ベンゾ誘導体、これらの互変異性体、立体異性体又は塩。
【請求項７】  
Ａがメチレン基を表し、
Ｘが窒素原子又は-HC=基を表し、
Ｙが酸素原子もしくは硫黄原子又は-R2N-基（式中、R2が水素原子、メチル基、ベンジル基又はC1-3-アルコキシカルボニルメチル基を表す）を表し、
Raが水素原子を表し、
RbがR5aNR6a-SO2基、
（式中、
R5aがC1-3-アルキル基又はフェニル基を表し、かつ
R6aがC1-5-アルキル基（これは末端でカルボキシ基又はC1-3-アルコキシカルボニル基により置換されており、又は２位もしくは３位でジメチルアミノ基により置換されている）を表し、又は
R5aがR6a及びそれらの間の窒素原子と一緒になって、必要によりC1-3-アルコキシカルボニル基により置換されていてもよいピロリジノ基又はピロリジノ基（これにベンゼン環が２個の隣接炭素原子を介して縮合されている）を表す）、又は
R3a-SO2-NR4a基、
（式中、
R3aがシクロペンチル基、シクロヘキシル基、フェニル基、ナフチル基、キノリル基又はイソキノリル基を表し、かつ
R4aが水素原子又はメチル基（これはカルボキシ基、C1-3-アルコキシカルボニル基、モルホリノカルボニル基、4-ジメチルアミノ-ピペリジノカルボニル基、4-メチル-ピペラジノカルボニル基、4-モルホリノカルボニルメチル-ピペラジノカルボニル基、カルボキシメチルアミノカルボニル基、N-メチル-カルボキシメチルアミノカルボニル基、C1-3-アルコキシカルボニルメチル-アミノカルボニル基、N-メチル-C1-3-アルコキシカルボニルメチルアミノカルボニル基、N-(C1-3-アルキル)-N-(2-ジメチルアミノ-エチル)-アミノカルボニル基、N-(1-カルボキシ-2-アミノカルボニル-エチル)-アミノカルボニル基又はN-(1-C1-3-アルコキシカルボニル-2-アミノカルボニル-エチル)-アミノカルボニル基により置換されている）を表す）又は
R5bNR6b-CO基、
（式中、
R5bがC3-5-アルキル基、フェニル基又はピリジル基を表し、かつ
R6bがC1-5-アルキル基又はC1-3-アルキル基（これはカルボキシ基、C1-3-アルコキシカルボニル基、メチルアミノカルボニル基、カルボキシメチルアミノカルボニル基もしくはC1-3-アルコキシカルボニルメチルアミノカルボニル基により置換されており、又は２位もしくは３位でまたジメチルアミノ基により置換されている）を表す）、又は
R3b-CO-NR4b基
（式中、
R3bがフェニル基を表し、かつ
R4bがC1-3-アルキル基（これはカルボキシ基又はC1-3-アルコキシカルボニル基により置換されている）を表し、又は
R3bがメチル基（これはカルボキシメチルアミノ基、C1-3-アルコキシカルボニルメチルアミノ基、カルボキシメトキシ基、C1-3-アルコキシカルボニルメトキシ基又はテトラゾリル基により置換されている）を表し、かつ
R4bがシクロペンチル基を表す）、又は
R5cNR6c-CO-C3-5-(1,1-シクロプロピレン)基、
（式中、
R5cがR6c及びそれらの間の窒素原子と一緒になって1-メチル-5-ピラゾリル基、必要によりC1-3-アルコキシカルボニル基により置換されていてもよいピロリジノ基又はピロリジノ基（これにベンゼン環が２個の隣接炭素原子を介して縮合されている）を表す）
を表し、又は
RbがN-ピロリジノカルボニル-メチルアミノ基、フェニルスルホニル基、4-オキソ-2,3-ジアザ-スピロ〔5.5〕ウンデセ-1-エン-1-イル基又はC3-5-アルキルテトラゾリル基、
シクロヘキシルカルボニル基（これは１位でメチル基、カルボキシメチル基又はC1-3-アルコキシカルボニル-メチル基により置換されている）、
シクロヘキシル-N-(カルボキシメトキシ)-イミノメチレン基又はシクロヘキシル-N-(C1-3-アルコキシカルボニルメトキシ)-イミノメチレン基（これは更にシクロヘキシル部分でメチル基により置換されている）、
ホスフィニル基（これはC3-6-アルキル基及びC1-3-アルコキシメトキシ基により置換されている）、
を表し、かつ
Rcがアミジノ基を表す、
請求の範囲第１項記載の一般式Ｉの５員複素環縮合ベンゾ誘導体、これらの互変異性体、立体異性体又は塩。
【請求項８】  
(a)  4-〔(5-(N-カルボキシメチル-キノリン-8-イル-スルホニルアミノ)-1-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-メチル〕-ベンゾアミジン、
(b)  4-〔(5-(N-カルボキシメチルアミノアセチル-キノリン-8-イル-スルホニルアミノ)-1-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-メチル〕-ベンゾアミジン、
(c)  4-〔(5-(N-(2-ジメチルアミノ-エチル)-ベンゼンスルホニルアミノ)-1-ベンジル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-メチル〕-ベンゾアミジン、
(d)  4-〔(5-(N-(2-ジエチルアミノ-エチル)-ベンゼンスルホニルアミノ)-1-(カルボキシメチルアミノカルボニル)-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-メチル〕-ベンゾアミジン、
(e)  4-〔(5-ピロリジノ-スルホニル-1-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-メチル〕-ベンゾアミジン、
(f)  4-〔(5-(N-シクロペンチル-メタンスルホニルアミノ)-1-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-メチル〕-ベンゾアミジン、
(g)  4-〔(5-(N-シクロペンチル-3-カルボキシプロピオニルアミノ)-1-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-メチル〕-ベンゾアミジン、
(h)  4-〔(5-ピロリジノカルボニルシクロプロピル-1-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-メチル〕-ベンゾアミジン及び
(i)  4-〔(5-(N-カルボキシメチル-キノリン-8-イル-スルホニルアミノ-ベンゾチアゾール-2-イル)-メチル〕-ベンゾアミジン
である請求の範囲第１項記載の一般式Ｉの５員複素環縮合ベンゾ誘導体又はこれらの塩。
【請求項９】  Rcが請求の範囲第１項〜第８項記載のアミジノ基の一つを表す請求の範囲第１項〜第８項のいずれか１項記載の化合物の生理学上許される塩。
【請求項１０】  必要により一種以上の不活性担体及び／又は希釈剤と一緒にRcが請求の範囲第１項〜第８項記載のアミジノ基の一つを表す請求の範囲第１項〜第８項のいずれか１項記載の少なくとも一つの化合物、又は請求の範囲第９項記載の塩を含む医薬組成物。
【請求項１１】  トロンビン時間増大効果、トロンビン抑制効果及び放出セリンプロテアーゼに対する抑制効果を有する医薬組成物を調製するための、Rcが請求の範囲第１項〜第８項記載のアミジノ基の一つを表す請求の範囲第１項〜第８項のいずれか１項記載の少なくとも一つの化合物、又は請求の範囲第９項記載の塩の使用。
【請求項１２】  Rcが請求の範囲第１項〜第８項記載のアミジノ基の一つを表す請求の範囲第１項〜第８項のいずれか１項記載の少なくとも一つの化合物、又は請求の範囲第９項記載の塩を非化学的方法により一種以上の不活性担体及び／又は希釈剤に混入することを特徴とする請求の範囲第１０項記載の医薬組成物の調製方法。
【請求項１３】  
a)  Rcがシアノ基を表し、かつＸが窒素原子を表す一般式Ｉの化合物を調製するために、
必要により反応混合物中で生成されてもよい一般式
【化３】
2002502844.tif 000003
（式中、
Ra、Rb、Ａ、Ar及びＹは請求の範囲第１項〜第８項記載のように定義され、
Z1及びZ2（これらは同じであってもよく、また異なっていてもよい）は必要により１〜８個の炭素原子を有するアルキル基により置換されていてもよいアミノ基、ヒドロキシ基又はメルカプト基を表し、又は
Z1及びZ2は一緒になって酸素原子もしくは硫黄原子、必要により１〜３個の炭素原子を有するアルキル基により置換されていてもよいイミノ基、夫々２個もしくは３個の炭素原子を有するアルキレンジオキシ基又はアルキレンジチオ基を表す）の化合物を環化し、又は
b)  RbがR3-SO2-NR4基、R3-CO-NR4基又は(R5NR6)CO-NR4基を表し、かつRcがシアノ基を表す一般式Ｉの化合物を調製するために、
一般式
【化４】
2002502844.tif 000004
（式中、Ra、R4、Ａ、Ar、Ｘ及びＹは請求の範囲第１項〜第８項記載のように定義される）の化合物を一般式
R10 − W−OH           (V)
（式中、R10は請求の範囲第１項〜第８項にR3〜R6について示された意味を有し、かつＷはカルボニル基又はスルホニル基を表す）
の酸、又はその反応性誘導体でアシル化し、又は
c)  RbがR3-SO2-NR4基を表し、かつRcがシアノ基を表す一般式Ｉの化合物を調製するために、
一般式
【化５】
2002502844.tif 000005
（式中、Ra、R3、Ａ、Ar、Ｘ及びＹは請求の範囲第１項〜第８項記載のように定義される）の化合物を一般式
R4 − Z3                 (VII)
（式中、R4は請求の範囲第１項〜第８項記載のように定義され、かつZ3は離核性基を表す）の化合物と反応させ、又は
d)  Rbがアルキル化されたホスフィニル基及びスルホイミドイル基を含む請求の範囲第１項〜第８項にRbについて記載された基の一つを表し、かつRcがシアノ基を表す一般式Ｉの化合物を調製するために、
一般式
【化６】
2002502844.tif 000006
（式中、Ra、R3、Ａ、Ar、Ｘ及びＹは請求の範囲第１項〜第８項記載のように定義され、かつ
Rb'はホスフィニル基及びスルホイミドイル基を含む請求の範囲第１項〜第８項にRbについて記載された基の一つを表す）
の化合物を一般式
Z4 − R11            (IX)
（式中、Z4は離核性基を表し、かつ
R11は請求の範囲第１項〜第８項に基Rbについて記載されたアルキル化されたホスフィニル基及びスルホイミドイル基の定義に記載されたアルキル部分の一つを表す）の化合物と反応させ、又は
e)  Rbがアシル化されたスルホイミドイル基を含む請求の範囲第１項〜第８項にRbについて記載された基の一つを表す一般式Ｉの化合物を調製するために、
一般式
【化７】
2002502844.tif 000007
（式中、Ra、Rc、Ａ、Ar、Ｘ及びＹは請求の範囲第１項〜第８項記載のように定義され、かつ
Rb"はスルホイミドイル基を含む請求の範囲第１項〜第８項にRbについて記載された基の一つを表す）
の化合物を一般式
HO − R12            (XI)
（式中、
R12は請求の範囲第１項〜第８項に基Rbについて示されたアシル化されたスルホイミドイル基の定義に記載されたアシル部分の一つを表す）
の化合物、又はその反応性誘導体と反応させ、又は
f)  RbがR5NR6-CO基、R5NR6-SO2基、R5NR6-CO-C3-5-シクロアルキレン基又はR5NR6-CO-NR4基を表し、かつRcがシアノ基を表す一般式Ｉの化合物を調製するために、
一般式
【化８】
2002502844.tif 000008
（式中、Ra、Ａ、Ar、Ｘ及びＹは請求の範囲第１項〜第８項記載のように定義され、かつ
ＵはHO-CO-C3-5-シクロアルキレン、HO-CO又はHO-SO2を表す）
の化合物、又はその反応性誘導体を一般式
(R5NR6) − H           (XIII)
（式中、R5及びR6は請求の範囲第１項〜第８項に示された意味を有する）
のアミンと反応させ、又は
g)  RbがR3-CO-C3-5-シクロアルキレン基を表し、かつRcがシアノ基を表す一般式Ｉの化合物を調製するために、
一般式
【化９】
2002502844.tif 000009
（式中、Ra、Ａ、Ar、Ｘ及びＹは請求の範囲第１項〜第８項記載のように定義され、かつRb'"はR3-(HCOH)-C3-5-シクロアルキレン基を表す）の化合物を酸化し、又は
h)  Rbが請求の範囲第１項〜第８項にRbについて記載された基の一つを表し、これは隣接二環式部分に結合されたメチル基を含み、これは必要により置換されていてもよいアミノ基で置換されている一般式Ｉの化合物を調製するために、
一般式
【化１０】
2002502844.tif 000010
（式中、Ra、Rc、Ａ、Ar、Ｘ及びＹは請求の範囲第１項〜第８項記載のように定義され、かつ
Rb""は請求の範囲第１項〜第８項にRbについて記載された基の一つを表し、これはカルボニル基を介して隣接二環式部分に結合されている）のケトンを一般式
H − R13          (XVI)
（式中、R13は必要により置換されていてもよいアミノ基、例えば、Rbが必要により置換されていてもよいアミノ基により置換されたメチル基を介して隣接二環式部分と結合している場合には、請求の範囲第１項〜第８項にRbについて記載されたアミノ基を表す）のアミンで還元アミン化し、又は
i)  Rbが請求の範囲第１項〜第８項にRbについて記載された必要により置換されていてもよいフェニル基の一つを表し、かつRcがシアノ基を表す一般式Ｉの化合物を調製するために、
一般式
【化１１】
2002502844.tif 000011
（式中、Ra、Ａ、Ar、Ｘ及びＹは請求の範囲第１項〜第８項記載のように定義され、かつＶはトリフルオロメタンスルホニルオキシ基、臭素原子又はヨウ素原子を表す）の化合物を一般式
R14 − Z5          (XVIII)
（式中、R14は請求の範囲第１項〜第８項にRbについて記載された必要により置換されていてもよいフェニル基の一つを表し、かつZ5はホウ酸基又はトリ-(C1-3-アルキル)-スズ基を表す）の化合物と反応させ、又は
j)  Rcがアミジノ基を表し、これは１個又は２個のC1-3-アルキル基により置換されていてもよい一般式Ｉの化合物を調製するために、
必要により反応混合物中で生成されてもよい一般式
【化１２】
2002502844.tif 000012
（式中、Ra、Rb、Ａ、Ar、Ｘ及びＹは請求の範囲第１項〜第８項記載のように定義され、かつZ6はアルコキシ基、アルキルチオ基、アラルコキシ基又はアラルキルチオ基を表す）の化合物を一般式
H − R15NR16          (XX)
（式中、R15及びR16（これらは同じであってもよく、また異なっていてもよい）は夫々水素原子又はC1-3-アルキル基を表す）のアミン、又はその塩と反応させ、又は
k)  Rcがヒドロキシ基により置換されたアミジノ基を表す一般式Ｉの化合物を調製するために、
一般式
【化１３】
2002502844.tif 000013
（式中、Ra、Rb、Ａ、Ar、Ｘ及びＹは請求の範囲第１項〜第８項記載のように定義される）のニトリルをヒドロキシルアミン又はその塩と反応させ、又は
l)  Rbがカルボキシ基を含み、かつRcが請求の範囲第１項〜第８項記載のように定義され、又はRbが請求の範囲第１項〜第８項記載のように定義され、かつRcが必要によりヒドロキシ基又は１個もしくは２個のC1-3-アルキル基により置換されていてもよいアミジノ基を表す一般式Ｉの化合物を調製するために、
一般式
【化１４】
2002502844.tif 000014
（式中、Ra、Ａ、Ar、Ｘ及びＹは請求の範囲第１項〜第８項記載のように定義され、かつ
Rb""'及びRc'は請求の範囲第１項〜第８項にRb及びRcについて示された意味を有し、但し、Rbが加水分解、酸もしくは塩基による処理、熱分解又は水添分解によりカルボキシ基に変換し得る基を含むことを条件とし、かつRcが請求の範囲第１項〜第８項記載のように定義され、又はRcが加水分解、酸もしくは塩基による処理、熱分解又は水添分解により必要によりヒドロキシ基又は１個もしくは２個のC1-3-アルキル基により置換されていてもよいアミジノ基に変換し得る基を表し、かつRbが請求の範囲第１項〜第８項に定義されたとおりである）
の化合物を加水分解、酸もしくは塩基による処理、熱分解又は水添分解により一般式Ｉの化合物（式中、Rbがカルボキシ基を含み、かつRcが請求の範囲第１項〜第８項記載のように定義され、又はRbが請求の範囲第１項〜第８項記載のように定義され、かつRcが必要によりヒドロキシ基又は１個もしくは２個のC1-3-アルキル基により置換されていてもよいアミジノ基を表す）に変換し、又は
m)  Rcがアミジノ基（これは１個もしくは２個のC1-8-アルコキシカルボニル基又は生体内で開裂し得る基により置換されている）を表す一般式Ｉの化合物を調製するために、
一般式
【化１５】
2002502844.tif 000015
（式中、Ra、Rb、Ａ、Ar、Ｘ及びＹは請求の範囲第１項〜第８項記載のように定義され、かつRc"はアミジノ基を表す）の化合物を一般式
Z7 − R17          (XXIV)
（式中、R17はC1-8-アルコキシカルボニル基又は請求の範囲第１項〜第８項記載の生体内で開裂し得る基の一つのアシル部分を表し、かつZ7は離核性基又はニトロフェニル基を表す）の化合物と反応させ、そして
必要により、反応性基を保護するためにこれらの反応中に使用された保護基を開裂し、及び／又は
続いて、所望により、Rcがアミジノ基を表すこうして得られた一般式Ｉの化合物をハロ酢酸誘導体と反応させ、続いて加水分解及び脱カルボキシル化により１個又は２個のメチル基により置換された対応するアミジノ化合物に変換してもよく、及び／又は
Rcがヒドロキシアミジノ基を表すこうして得られた一般式Ｉの化合物を接触水素化により対応するアミジノ化合物に変換することができ、及び／又は
Rbがカルボキシ基を含むこうして得られた一般式Ｉの化合物をエステル化により対応するエステルに変換することができ、及び／又は
RbがO-アルキル-ホスフィニル基を含むこうして得られた一般式Ｉの化合物をエーテル開裂により対応するホスフィニル化合物に変換することができ、及び／又は
Rbがハロゲン原子を含むこうして得られた一般式Ｉの化合物を脱ハロゲン化により対応する脱ハロゲン化化合物に変換することができ、及び／又は
Rbがキノリル基を含むこうして得られた一般式Ｉの化合物を接触水素化により対応するテトラヒドロキノリル化合物に変換してもよく、及び／又は
所望により、こうして得られた一般式Ｉの化合物をその立体異性体に分割し、及び／又は
こうして得られた一般式Ｉの化合物を無機又は有機の酸又は塩基でその塩に変換することを特徴とする請求の範囲第１項〜第８項のいずれか１項記載の化合物の調製方法。