【手続補正書】
【提出日】平成17年12月13日(2005.12.13)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
以下の式Iの化合物、その塩および立体異性体：
【化１】
2005517682.tif 000001
［式中、
Xは、CH2、CH2CH2、CH2O、OCH2、O、CH2S、SCH2、S、CH2N(RN)、N(RN)CH2およびN(RN)からなる群より選択され、RNは、水素およびC1−6アルキルから選択される；
Yは、OおよびSからなる群より選択される；
Zは存在しないか、またはCHおよびNからなる群より選択される；
R1は、水素、置換されていてもよいC1−6アルキル、C2−8アルケニル、C2−8アルキニル、置換されていてもよいC3−6シクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールからなる群より選択される；
mは、0および1からなる群より選択される；
R4、R5、およびR6は、水素、C1−6アルキル、アリール(C1−6アルキル)、ヘテロアリール(C1−6アルキル)、ヘテロシクリル(C1−6アルキル)、ヒドロキシ(C1−6アルキル)、アミノ(C1−6アルキル)、ハロ(C1−6アルキル)、置換されていてもよいC3−6シクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールからなる群より独立して選択され、
R4、R5およびR6のうち少なくとも2つは、アリール(C1−6アルキル)、ヘテロアリール(C1−6アルキル)、およびヘテロシクリル(C1−6アルキル)からなる群より独立して選択される；
R2およびR3は、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、および置換されていてもよいC1−6アルキルからなる群より独立して選択されるか、または
【化２】
2005517682.tif 000002
が
【化３】
2005517682.tif 000003
（式中、R7およびR8は、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、およびC1−6アルキルからなる群より独立して選択される）
からなる群より選択されることになるように、R2とR3とが全体として環系を形成する］。
【請求項２】
R1が、アリール(C1−6アルキル)、ヘテロアリール(C1−6アルキル)、ヘテロシクリル(C1−6アルキル)、ヒドロキシ(C1−6アルキル)、アミノ(C1−6アルキル)、ハロ(C1−6アルキル)、およびC1−6アルキルからなる群より選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
YがOである、請求項１〜2のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４】
XがCH2O、OCH2およびOからなる群より選択される、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５】
ZがCHである、請求項１〜４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６】
mがゼロである、請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７】
式IIの化合物に対してホモキラルである、請求項１〜６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８】
R4、R5およびR6のうち少なくとも2つが、アリール(C1−6アルキル)およびヘテロアリール(C1−6アルキル)からなる群より独立して選択される、請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９】
R4、R5およびR6のうち2つが、アリール(C1−6アルキル)およびヘテロアリール(C1−6アルキル)からなる群より独立して選択され、R4、R5およびR6のうち残りの1つが、もし存在するのであれば、水素である、請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
アリール(C1−6アルキル)が(4−置換)−アリール(C1−6アルキル)である、請求項１〜９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１１】
R4、R5およびR6のうち少なくとも1つが、フッ素置換−アリール(C1−6アルキル)およびフッ素置換−ヘテロアリール(C1−6アルキル)からなる群より選択される、請求項９に記載の化合物。
【請求項１２】
アリール(C1−6アルキル)、ヘテロアリール(C1−6アルキル)およびヘテロシクリル(C1−6アルキル)からなる群より独立して選択される前記R4、R5およびR6のうちの少なくとも2つが、ハロゲンおよび置換されていてもよいO−C1−6アルキルからなる群より独立して選択される置換基で、独立して1〜3回、例えば1回、2回または3回置換されている、請求項１および１１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１３】
ハロゲンがフッ素であり、置換されていてもよいO−C1−6アルキルが無置換O−C1−6アルキルまたはフッ素化O−C1−6アルキルである、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
R4、R5およびR6のうち少なくとも2つが、置換されていてもよいアリール(C1−6アルキル)である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１５】
R4、R5およびR6のうち少なくとも2つが、置換されていてもよいベンジルである、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
式Iの化合物が（i）1−オキサ−4,9−ジアザ−スピロ[5.5]ウンデカン−3−オン、(ii）1−オキサ−3,8−ジアザ−スピロ[4.5]デカン−2−オン、（iii）1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカン−2−オン、（iv）1,2,9−トリアザ−スピロ[5.5]ウンデカン−3−オン、（iv）1,2,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカン−3−オン、（v）1,2,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカン−3−オン、（vi）1,2,4,8−テトラアザ−スピロ[4.5]デカン−3−オン、（vii）2,4,9−トリアザ−スピロ[5.5]ウンデカン−3−オン、（viii）2,8−ジアザ−スピロ[4.5]デカン−3−オン、(ix）2−オキサ−4,9−ジアザ−スピロ[5.5]ウンデカン−3−オン、（x）1−チア−3,8−ジアザ−スピロ[4.5]デカン−2−オン、および（xi）1−オキサ−3,9−ジアザ−スピロ[5.5]ウンデカン−2−オンからなる群より選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１７】
4−(4−フルオロベンジル)−3−(4−メトキシベンジル)−8−メチル−1−オキサ−3,8−ジアザ−スピロ[4.5]デカン−2−オン、3−(4−エトキシベンジル)−4−(4−フルオロベンジル)−8−メチル−1−オキサ−3,8−ジアザ−スピロ[4.5]デカン−2−オン、4−(4−フルオロベンジル)−8−メチル−3−(4−プロポキシベンジル)−1−オキサ−3,8−ジアザ−スピロ[4.5]デカン−2−オン、3−(4−シクロプロピルメトキシベンジル)−4−(4−フルオロベンジル)−8−メチル−1−オキサ−3,8−ジアザ−スピロ[4.5]デカン−2−オン、4−(4−フルオロベンジル)−3−(4−イソプロポキシベンジル)−8−メチル−1−オキサ−3,8−ジアザ−スピロ[4.5]デカン−2−オン、3−(4−ブトキシベンジル)−4−(4−フルオロベンジル)−8−メチル−1−オキサ−3,8−ジアザ−スピロ[4.5]デカン−2−オン、4−(4−フルオロベンジル)−3−(4−イソブトキシベンジル)−8−メチル−1−オキサ−3,8−ジアザ−スピロ[4.5]デカン−2−オン、3−(4−ジフルオロメトキシベンジル)−4−(4−フルオロベンジル)−8−メチル−1−オキサ−3,8−ジアザ−スピロ[4.5]デカン−2−オン、4−(4−フルオロベンジル)−8−メチル−3−(4−トリフルオロメトキシベンジル)−1−オキサ−3,8−ジアザ−スピロ[4.5]デカン−2−オン、4−(4−フルオロベンジル)−8−メチル−3−(4−ペントキシベンジル)−1−オキサ−3,8−ジアザ−スピロ[4.5]デカン−2−オン、8−エチル−4−(4−フルオロベンジル)−3−(4−イソブトキシベンジル)−1−オキサ−3,8−ジアザ−スピロ[4.5]デカン−2−オン、4−(4−フルオロベンジル)−3−(4−イソブトキシベンジル)−8−イソプロピル−1−オキサ−3,8−ジアザ−スピロ[4.5]デカン−2−オン、8−シクロプロピルメチル−4−(4−フルオロベンジル)−3−(4−イソブトキシベンジル)−1−オキサ−3,8−ジアザ−スピロ[4.5]デカン−2−オン、8−シクロヘキシルメチル−4−(4−フルオロベンジル)−3−(4−イソブトキシベンジル)−1−オキサ−3,8−ジアザ−スピロ[4.5]デカン−2−オン、8−シクロペンチル−4−(4−フルオロベンジル)−3−(4−イソブトキシベンジル)−1−オキサ−3,8−ジアザ−スピロ[4.5]デカン−2−オン、4−(4−フルオロベンジル)−3−(4−イソブトキシベンジル)−8−(3−モルホリン−4−イル−プロピル)−1−オキサ−3,8−ジアザ−スピロ[4.5]デカン−2−オン、8−(2−[1,3]ジオキソラン−2−イル−エチル)−4−(4−フルオロベンジル)−3−(4−イソブトキシベンジル)−1−オキサ−3,8−ジアザ−スピロ[4.5]デカン−2−オン、4−(4−フルオロベンジル)−3−(4−イソブトキシベンジル)−8−[2−(2−オキソ−イミダゾリジン−1−イル)−エチル]−1−オキサ−3,8−ジアザ−スピロ[4.5]デカン−2−オン、4−(4−フルオロベンジル)−3−(4−イソブトキシベンジル)−8−[3−(2−オキソ−2,3−ジヒドロ−ベンゾイミダゾール−1−イル)−プロピル]−1−オキサ−3,8−ジアザ−スピロ[4.5]デカン−2−オン、4−(4−フルオロベンジル)−3−(4−イソブトキシベンジル)−8−(2−メチル−チアゾール−4−イル−メチル)−1−オキサ−3,8−ジアザ−スピロ[4.5]デカン−2−オン、4−(4−クロロベンジル)−3−(4−イソブトキシベンジル)−8−メチル−1−オキサ−3,8−ジアザ−スピロ[4.5]デカン−2−オン、8−エチル−4−(4−クロロベンジル)−3−(4−イソブトキシベンジル)−1−オキサ−3,8−ジアザ−スピロ[4.5]デカン−2−オン、4−(4−クロロ���ンジル)−3−(4−イソブトキシベンジル)−8−イソプロピル−1−オキサ−3,8−ジアザ−スピロ[4.5]デカン−2−オン、8−シクロプロピルメチル−4−(4−クロロベンジル)−3−(4−イソブトキシベンジル)−1−オキサ−3,8−ジアザ−スピロ[4.5]デカン−2−オン、8−シクロヘキシルメチル−4−(4−クロロベンジル)−3−(4−イソブトキシベンジル)−1−オキサ−3,8−ジアザ−スピロ[4.5]デカン−2−オン、8−(2−[1,3]ジオキソラン−2−イル−エチル)−4−(4−クロロベンジル)−3−(4−イソブトキシベンジル)−1−オキサ−3,8−ジアザ−スピロ[4.5]デカン−2−オン、4−(4−クロロベンジル)−3−(4−イソブトキシベンジル)−8−[2−(2−オキソ−イミダゾリジン−1−イル)−エチル]−1−オキサ−3,8−ジアザ−スピロ[4.5]デカン−2−オン、3−(4−ジフルオロメトキシベンジル)−4−(4−フルオロベンジル)−8−メチル−1−オキサ−3,8−ジアザ−スピロ[4.5]デカン−2−オン、3−(4−ジフルオロメトキシベンジル)−8−エチル−4−(4−フルオロベンジル)−1−オキサ−3,8−ジアザ−スピロ[4.5]デカン−2−オン、3−(4−ジフルオロメトキシベンジル)−4−(4−フルオロベンジル)−8−イソプロピル−1−オキサ−3,8−ジアザ−スピロ[4.5]デカン−2−オン、8−シクロプロピルメチル−3−(4−ジフルオロメトキシベンジル)−4−(4−フルオロベンジル)−1−オキサ−3,8−ジアザ−スピロ[4.5]デカン−2−オン、8−シクロヘキシルメチル−3−(4−ジフルオロメトキシベンジル)−4−(4−フルオロベンジル)−1−オキサ−3,8−ジアザ−スピロ[4.5]デカン−2−オン、3−(4−ジフルオロメトキシベンジル)−8−(2−[1,3]ジオキソラン−2−イル−エチル)−4−(4−フルオロベンジル)−1−オキサ−3,8−ジアザ−スピロ[4.5]デカン−2−オン、3−(4−ジフルオロメトキシベンジル)−4−(4−フルオロベンジル)−8−[2−(2−オキソ−イミダゾリジン−1−イル)−エチル]−1−オキサ−3,8−ジアザ−スピロ[4.5]デカン−2−オン、8−エチル−4−(4−フルオロベンジル)−3−(4−トリフルオロメトキシベンジル)−1−オキサ−3,8−ジアザ−スピロ[4.5]デカン−2−オン、4−(4−フルオロベンジル)−8−イソプロピル−3−(4−トリフルオロメトキシベンジル)−1−オキサ−3,8−ジアザ−スピロ[4.5]デカン−2−オン、8−シクロプロピルメチル−4−(4−フルオロベンジル)−3−(4−トリフルオロメトキシベンジル)−1−オキサ−3,8−ジアザ−スピロ[4.5]デカン−2−オン、8−シクロヘキシルメチル−4−(4−フルオロベンジル)−3−(4−トリフルオロメトキシベンジル)−1−オキサ−3,8−ジアザ−スピロ[4.5]デカン−2−オン、8−シクロペンチル−4−(4−フルオロベンジル)−3−(4−トリフルオロメトキシベンジル)−1−オキサ−3,8−ジアザ−スピロ[4.5]デカン−2−オン、8−(2−[1,3]ジオキソラン−2−イル−エチル)−4−(4−フルオロベンジル)−3−(4−トリフルオロメトキシベンジル)−1−オキサ−3,8−ジアザ−スピロ[4.5]デカン−2−オン、4−(4−フルオロベンジル)−8−[2−(2−オキソ−イミダゾリジン−1−イル)−エチル]−3−(4−トリフルオロメトキシベンジル)−1−オキサ−3,8−ジアザ−スピロ[4.5]デカン−2−オン、8−エチル−4−(4−フルオロベンジル)−3−(4−プロポキシベンジル)−1−オキサ−3,8−ジアザ−スピロ[4.5]デカン−2−オン、4−(4−フルオロベンジル)−8−イソプロピル−3−(4−プロポキシベンジル)−1−オキサ−3,8���ジアザ−スピロ[4.5]デカン−2−オン、8−シクロプロピルメチル−4−(4−フルオロベンジル)−3−(4−プロポキシベンジル)−1−オキサ−3,8−ジアザ−スピロ[4.5]デカン−2−オン、8−シクロヘキシルメチル−4−(4−フルオロベンジル)−3−(4−プロポキシベンジル)−1−オキサ−3,8−ジアザ−スピロ[4.5]デカン−2−オン、8−シクロペンチル−4−(4−フルオロベンジル)−3−(4−プロポキシベンジル)−1−オキサ−3,8−ジアザ−スピロ[4.5]デカン−2−オン、8−(2−[1,3]ジオキソラン−2−イル−エチル)−4−(4−フルオロベンジル)−3−(4−プロポキシベンジル)−1−オキサ−3,8−ジアザ−スピロ[4.5]デカン−2−オン、4−(4−フルオロベンジル)−8−[2−(2−オキソ−イミダゾリジン−1−イル)−エチル]−3−(4−プロポキシベンジル)−1−オキサ−3,8−ジアザ−スピロ[4.5]デカン−2−オン、3−(4−シクロプロピルメトキシベンジル)−8−エチル−4−(4−フルオロベンジル)−1−オキサ−3,8−ジアザ−スピロ[4.5]デカン−2−オン、3−(4−シクロプロピルメトキシベンジル)−4−(4−フルオロベンジル)−8−イソプロピル−1−オキサ−3,8−ジアザ−スピロ[4.5]デカン−2−オン、3−(4−シクロプロピルメトキシベンジル)−8−シクロプロピルメチル−4−(4−フルオロベンジル)−1−オキサ−3,8−ジアザ−スピロ[4.5]デカン−2−オン、3−(4−シクロプロピルメトキシベンジル)−8−(2−[1,3]ジオキソラン−2−イル−エチル)−4−(4−フルオロベンジル)−1−オキサ−3,8−ジアザ−スピロ[4.5]デカン−2−オン、3−(4−シクロプロピルメトキシベンジル)−4−(4−フルオロベンジル)−8−[2−(2−オキソ−イミダゾリジン−1−イル)−エチル]−1−オキサ−3,8−ジアザ−スピロ[4.5]デカン−2−オン、8−(2−[1,3]−ジオキサン−2−イル−エチル)−4−(4−フルオロベンジル)−3−(4−イソブトキシベンジル)−1−オキサ−3,8−ジアザ−スピロ[4.5]デカン−3−オン、4−(4−フルオロベンジル)−3−(4−イソブトキシベンジル)−8−{3−[(S)−4−イソプロピル)−2−オキソ−オキサゾリジン−3−イル]−プロピル}−1−オキサ−3,8−ジアザ−スピロ[4.5]デカン−3−オン、1−(4−フルオロベンジル)−2−(4−メトキシベンジル)−8−メチル−1,2,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカン−3−オン、2−(4−エトキシベンジル)−1−(4−フルオロベンジル)−8−メチル−1,2,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカン−3−オン、1−(4−フルオロベンジル)−8−メチル−2−(4−プロポキシベンジル)−1,2,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカン−3−オン、1−(4−フルオロベンジル)−2−(4−イソプロポキシベンジル)−8−メチル−1,2,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカン−3−オン、2−(4−ブトキシベンジル)−1−(4−フルオロベンジル)−8−メチル−1,2,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカン−3−オン、2−(4−シクロプロピルメトキシベンジル)−1−(4−フルオロベンジル)−8−メチル−1,2,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカン−3−オン、1−(4−フルオロベンジル)−2−(4−イソブトキシベンジル)−8−メチル−1,2,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカン−3−オン、2−(4−ジフルオロメトキシベンジル)−1−(4−フルオロベンジル)−8−メチル−1,2,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカン−3−オン、1−(4−フルオロベンジル)−8−メチル−2−(4−トリフルオロメトキシベンジル)−1,2,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカン−3−オン、1−(4−フルオロベンジル)−8−メチル−2−(4−ペントキシベンジル)−1,2,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカン−3−オン、1−(4−クロロベンジル)−2−(4−エトキシベンジル)−8−メチル−1,2,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカン−3−オン、1−(4−クロロベンジル)−8−メチル−2−(4−プロポキシベンジル)−1,2,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカン−3−オン、1−(4−クロロベンジル)−2−(4−イソブトキシベンジル)−8−メチル−1,2,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカン−3−オン、1−(4−クロロベンジル)−2−(4−シクロプロピルメトキシベンジル)−8−メチル−1,2,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカン−3−オン、1−(4−クロロベンジル)−2−(4−ジフルオロメトキシベンジル)−8−メチル−1,2,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカン−3−オン、1−(4−エチルベンジル)−2−(4−エトキシベンジル)−8−メチル−1,2,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカン−3−オン、1−(4−エチルベンジル)−2−(4−イソプロポキシベンジル)−8−メチル−1,2,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカン−3−オン、1−(4−エチルベンジル)−2−(4−イソブトキシベンジル)−8−メチル−1,2,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカン−3−オン、1−(4−エチルベンジル)−2−(4−シクロプロピルメトキシベンジル)−8−メチル−1,2,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカン−3−オン、1−(4−エチルベンジル)−8−メチル−2−(4−トリフルオロメトキシベンジル)−1,2,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカン−3−オン、2−(4−ジフルオロメトキシベンジル)−1−(4−フルオロベンジル)−8−エチル−1,2,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカン−3−オン、2−(4−ジフルオロメトキシベンジル)−1−(4−フルオロベンジル)−8−イソプロピル−1,2,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカン−3−オン、2−(4−ジフルオロメトキシベンジル)−1−(4−フルオロベンジル)−8−シクロプロピルメチル−1,2,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカン−3−オン、2−(4−ジフルオロメトキシベンジル)−1
−(4−フルオロベンジル)−8−(2−[1,3]ジオキソラン−2−イル−エチル)−1,2,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカン−3−オン、8−エチル−1−(4−フルオロベンジル)−2−(4−イソブトキシベンジル)−1,2,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカン−3−オン、1−(4−フルオロベンジル)−2−(4−イソブトキシベンジル)−8−イソプロピル−1,2,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカン−3−オン、8−シクロプロピルメチル−1−(4−フルオロベンジル)−2−(4−イソブトキシベンジル)−1,2,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカン−3−オン、8−(2−[1,3]ジオキソラン−2−イル−エチル)−1−(4−フルオロベンジル)−2−(4−イソブトキシベンジル)−1,2,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカン−3−オン、4−(4−エトキシベンジル)−5−(4−フルオロベンジル)−9−メチル−1−オキサ−4,9−ジアザ−スピロ[5.5]ウンデカン−3−オン、5−(4−フルオロベンジル)−9−メチル−4−(4−プロポキシベンジル)−1−オキサ−4,9−ジアザ−スピロ[5.5]ウンデカン−3−オン、5−(4−フルオロベンジル)−4−(4−イソブトキシベンジル)−9−メチル−1−オキサ−4,9−ジアザ−スピロ[5.5]ウンデカン−3−オン、5−(4−フルオロベンジル)−9−メチル−4−(4−トリフルオロメトキシベンジル)−1−オキサ−4,9−ジアザ−スピロ[5.5]ウンデカン−3−オン、5−(4−クロロベンジル)−4−(4−イソブトキシベンジル)−9−メチル−1−オキサ−4,9−ジアザ−スピロ[5.5]ウンデカン−3−オン、5−(4−クロロベンジル)−4−(4−シクロプロピルメトキシベンジル)−9−メチル−1−オキサ−4,9−ジアザ−スピロ[5.5]ウンデカン−3−オン、9−エチル−5−(4−フルオロベンジル)−4−(4−プロポキシベンジル)−1−オキサ−4,9−ジアザ−スピロ[5.5]ウンデカン−3−オン、1−(4−フルオロベンジル)−2−(4−エトキシベンジル)−9−メチル−1,2,9−トリアザ−スピロ[5.5]ウンデカン−3−オン、1−(4−フルオロベンジル)−2−(4−シクロプロピルメトキシベンジル)−9−メチル−1,2,9−トリアザ−スピロ[5.5]ウンデカン−3−オン、1−(4−フルオロベンジル)−2−(4−イソブトキシベンジル)−9−メチル−1,2,9−トリアザ−スピロ[5.5]ウンデカン−3−オン、1−(4−フルオロベンジル)−2−(4−プロポキシベンジル)−9−メチル−1,2,9−トリアザ−スピロ[5.5]ウンデカン−3−オン、1−(4−エチルベンジル)−2−(4−イソブトキシベンジル)−9−メチル−1,2,9−トリアザ−スピロ[5.5]ウンデカン−3−オン、1−(4−フルオロベンジル)−2−(4−シクロプロピルメトキシベンジル)−9−エチル−1,2,9−トリアザ−スピロ[5.5]ウンデカン−3−オン、2−(4−エトキシベンジル)−1−(4−フルオロベンジル)−8−メチル−1,2,4,8−テトラアザ−スピロ[4.5]デカン−3−オン、1−(4−フルオロベンジル)−2−(4−イソブトキシベンジル)−8−メチル−1,2,4,8−テトラアザ−スピロ[4.5]デカン−3−オン、2−(4−ジフルオロメトキシベンジル)−1−(4−フルオロベンジル)−8−メチル−2,8−ジアザ−スピロ[4.5]デカン−3−オン、1−(4−フルオロベンジル)−2−(4−イソブトキシベンジル)−8−メチル−2,8−ジアザ−スピロ[4.5]デカン−3−オン、2−(4−シクロプロピルメトキシベンジル)−1−(4−フルオロベンジル)−8−メチル−2,8−ジアザ−スピロ[4.5]デカン−3−オン、8−エチル−1−(4−フルオロベンジル)−2−(4−イソブトキシベンジル)−2,8−ジアザ−スピロ[4.5]デカン−3−オン、8−(2−[1,3]ジオキソラン−2���イル−エチル)−1−(4−フルオロベンジル)−2−(4−イソブトキシベンジル)−2,8−ジアザ−スピロ[4.5]デカン−3−オン、3−(4−ジフルオロメトキシベンジル)−4−(4−フルオロベンジル)−8−メチル−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカン−2−オン、4−(4−フルオロベンジル)−3−(4−イソブトキシベンジル)−8−メチル−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカン−2−オン、3−(4−シクロプロピルメトキシベンジル)−4−(4−フルオロベンジル)−8−メチル−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカン−2−オン、8−エチル−4−(4−フルオロベンジル)−3−(4−イソブトキシベンジル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカン−2−オン、8−(2−[1,3]ジオキソラン−2−イル−エチル)−4−(4−フルオロベンジル)−3−(4−イソブトキシベンジル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカン−2−オン、1−(4−フルオロベンジル)−2−(4−エトキシベンジル)−9−メチル−2,4,9−トリアザ−スピロ[5.5]ウンデカン−3−オン、1−(4−フルオロベンジル)−2−(4−シクロプロピルメトキシベンジル)−9−メチル−2,4,9−トリアザ−スピロ[5.5]ウンデカン−3−オン、1−(4−フルオロベンジル)−2−(4−イソブトキシベンジル)−9−メチル−2,4,9−トリアザ−スピロ[5.5]ウンデカン−3−オン、1−(4−フルオロベンジル)−2−(4−トリフルオロメトキシベンジル)−9−メチル−2,4,9−トリアザ−スピロ[5.5]ウンデカン−3−オン、1−(4−フルオロベンジル)−2−(4−イソブトキシベンジル)−9−エチル−2,4,9−トリアザ−スピロ[5.5]ウンデカン−3−オン、4−(4−エトキシベンジル)−5−(4−フルオロベンジル)−9−メチル−1−オキサ−3,9−ジアザ−スピロ[5.5]ウンデカン−2−オン、3−(4−エトキシベンジル)−5−(4−フルオロベンジル)−9−メチル−1−オキサ−3,9−ジアザ−スピロ[5.5]ウンデカン−2−オン、3−(4−エトキシベンジル)−4−(4−フルオロベンジル)−9−メチル−1−オキサ−3,9−ジアザ−スピロ[5.5]ウンデカン−2−オン、5−(4−フルオロベンジル)−4−(4−プロポキシベンジル)−9−メチル−1−オキサ−3,9−ジアザ−スピロ[5.5]ウンデカン−2−オン、5−(4−フルオロベンジル)−3−(4−プロポキシベンジル)−9−メチル−1−オキサ−3,9−ジアザ−スピロ[5.5]ウンデカン−2−オン、4−(4−フルオロベンジル)−3−(4−プロポキシベンジル)−9−メチル−1−オキサ−3,9−ジアザ−スピロ[5.5]ウンデカン−2−オン、5−(4−フルオロベンジル)−4−(4−イソブトキシベンジル)−9−メチル−1−オキサ−3,9−ジアザ−スピロ[5.5]ウンデカン−2−オン、4−(4−フルオロベンジル)−3−(4−イソブトキシベンジル)−9−メチル−1−オキサ−3,9−ジアザ−スピロ[5.5]ウンデカン−2−オン、4−(4−エトキシベンジル)−5−(4−フルオロベンジル)−9−メチル−2−オキサ−4,9−ジアザ−スピロ[5.5]ウンデカン−3−オン、5−(4−フルオロベンジル)−4−(4−メトキシベンジル)−9−メチル−2−オキサ−4,9−ジアザ−スピロ[5.5]ウンデカン−3−オン、5−(4−フルオロベンジル)−4−(4−プロポキシベンジル)−9−メチル−2−オキサ−4,9−ジアザ−スピロ[5.5]ウンデカン−3−オン、5−(4−フルオロベンジル)−4−(4−イソブトキシベンジル)−9−メチル−2−オキサ−4,9−ジアザ−スピロ[5.5]ウンデカン−3−オン、4−(4−エトキシベンジル)−5−(4−フルオロベンジル)−9−メチル−2−オキサ−4,9−ジアザ−スピロ[5.5]ウンデカン−3−オン、3−(4���エトキシベンジル)−4−(4−フルオロベンジル)−8−メチル−1−チア−3,8−ジアザ−スピロ[4.5]デカン−2−オン、4−(4−フルオロベンジル)−3−(4−メトキシベンジル)−8−メチル−1−チア−3,8−ジアザ−スピロ[4.5]デカン−2−オン、4−(4−フルオロベンジル)−3−(4−プロポキシベンジル)−8−メチル−1−チア−3,8−ジアザ−スピロ[4.5]デカン−2−オン、4−(4−フルオロベンジル)−3−(4−イソブトキシベンジル)−8−メチル−1−チア−3,8−ジアザ−スピロ[4.5]デカン−2−オンからなる群より選択される、請求項１６に記載の化合物。
【請求項１８】
ヒト以外の哺乳動物もしくは生体外（in vitro）におけるモノアミン受容体の活性を阻害する方法であって、そのモノアミン受容体、またはそのモノアミン受容体を含む系を、有効量の、1つ以上の、請求項１〜１５のいずれか一項に記載の化合物と接触させることを含む方法。
【請求項１９】
モノアミン受容体がセロトニン受容体である、請求項１８の方法。
【請求項２０】
セロトニン受容体が5−HT2Aサブクラスである、請求項１９の方法。
【請求項２１】
セロトニン受容体が中枢神経系にある、請求項１９の方法。
【請求項２２】
セロトニン受容体が末梢神経系にある、請求項１９の方法。
【請求項２３】
セロトニン受容体が血球または血小板にある、請求項１９の方法。
【請求項２４】
セロトニン受容体が突然変異型または修飾型である、請求項１９の方法。
【請求項２５】
活性がシグナル伝達活性である、請求項１８の方法。
【請求項２６】
活性が構成的である、請求項１８の方法。
【請求項２７】
活性がセロトニン受容体活性化に関係する、請求項１８の方法。
【請求項２８】
ヒト以外の哺乳動物もしくは生体外（in vitro）におけるモノアミン受容体の活性化を阻害する方法であって、そのモノアミン受容体、またはそのモノアミン受容体を含む系を、有効量の、1つ以上の、請求項１〜１７のいずれか一項の化合物と接触させることを含む方法。
【請求項２９】
活性化が作動性剤によるものである、請求項２８の方法。
【請求項３０】
作動性剤が外因性である、請求項２９の方法。
【請求項３１】
作動性剤が内在性である、請求項２９の方法。
【請求項３２】
活性化が構成的である、請求項２８の方法。
【請求項３３】
モノアミン受容体がセロトニン受容体である、請求項２８の方法。
【請求項３４】
セロトニン受容体が5−HT2Aサブクラスである、請求項３３の方法。
【請求項３５】
セロトニン受容体が中枢神経系にある、請求項３３の方法。
【請求項３６】
セロトニン受容体が末梢神経系にある、請求項３３の方法。
【請求項３７】
セロトニン受容体が血球または血小板にある、請求項３３の方法。
【請求項３８】
セロトニン受容体が突然変異型または修飾型である、請求項３３の方法。
【請求項３９】
モノアミン受容体に関係する疾患状態を処置する医薬として用いられる、請求項１〜１７のいずれか一項の化合物。
【請求項４０】
疾患状態が、精神分裂病、精神病、薬物誘発性精神病、治療誘発性精神病、偏頭痛、高血圧、血栓症、血管痙攣、虚血、うつ、不安、睡眠障害および食欲障害からなる群より選択される、請求項３９の化合物。
【請求項４１】
疾患状態がモノアミン受容体の機能不全に関係する、請求項３９の化合物。
【請求項４２】
疾患状態がモノアミン受容体の活性化に関係する、請求項３９の化合物。
【請求項４３】
疾患状態が増大したモノアミン受容体活性に関係する、請求項３９の化合物。
【請求項４４】
モノアミン受容体がセロトニン受容体である、請求項３９の化合物。
【請求項４５】
セロトニン受容体が5−HT2Aサブクラスである、請求項４４の化合物。
【請求項４６】
セロトニン受容体が中枢神経系にある、請求項４４の化合物。
【請求項４７】
セロトニン受容体が末梢神経系にある、請求項４４の化合物。
【請求項４８】
セロトニン受容体が血球または血小板にある、請求項４４の化合物。
【請求項４９】
セロトニン受容体が突然変異型または修飾型である、請求項４４の化合物。
【請求項５０】
精神分裂病を処置する医薬として用いられる、請求項１〜１７のいずれか一項の化合物。
【請求項５１】
偏頭痛を処置する医薬として用いられる、請求項１〜１７のいずれか一項の化合物。
【請求項５２】
精神病（これは薬物誘発性または治療誘発性であってもよい）を処置する医薬として用いられる、請求項１〜１７のいずれか一項の化合物。
【請求項５３】
1つ以上の請求項１〜１７のいずれか一項の化合物に応答する素因を対象に与える遺伝子多型を同定する方法であって、
ヒト以外の哺乳動物である対象に、治療有効量の化合物を投与し、
前記化合物に対する前記対象の応答を測定することによって、モノアミン受容体に関係する疾患状態が改善している応答対象を同定し、
その応答対象において、前記化合物に応答する素因を対象に与える遺伝子多型を同定することを含む方法。
【請求項５４】
モノアミン受容体に関係する疾患状態を処置するための医薬の製造を目的とする、請求項１〜１７のいずれか一項に記載の式Iの化合物の使用。
【請求項５５】
精神分裂病、精神病、偏頭痛、高血圧、血栓症、血管痙攣、虚血、うつ、不安、睡眠障害および食欲障害からなる群より選択される疾患を処置するための医薬の製造を目的とする、請求項１〜１７のいずれか一項に記載の式Iの化合物の使用。
【請求項５６】
精神分裂病を処置するための医薬の製造を目的とする、請求項５７に記載の、式Iの化合物の使用。
【請求項５７】
偏頭痛を処置するための医薬の製造を目的とする、請求項５７に記載の、式Iの化合物の使用。
【請求項５８】
精神病を処置するための医薬の製造を目的とする、請求項５７に記載の、式Iの化合物の使用。
【請求項５９】
モノアミン受容体の活性を阻害するための医薬として用いられる、請求項１〜１７のいずれかに記載の化合物。
【請求項６０】
モノアミン受容体の活性化を阻害するための医薬として用いられる、請求項１〜１７のいずれかに記載の化合物。