【手続補正書】
【提出日】平成18年8月15日(2006.8.15)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
薬理学的に有効な量の酸感受性プロトンポンプ阻害剤またはその塩と、H2受容体拮抗薬またはその塩と、前記酸感受性プロトンポンプ阻害剤またはその塩の遅延放出および/または延長放出をもたらす少なくとも1種の薬剤として許容される賦形剤とを含み、前記H2受容体拮抗薬またはその塩が、前記剤形から急速に放出されるように含まれる経口医薬剤形。
【請求項２】
前記酸感受性プロトンポンプ阻害剤が、ランソプラゾール、オメプラゾール、パントプラゾール、ラベプラゾール、パリプラゾール、レミノプラゾール、薬剤として許容されるその塩、光学異性体および光学異性体の塩から選択される請求項1に記載の剤形。
【請求項３】
単回用量当たり1mg〜100mgの前記酸感受性プロトンポンプ阻害剤またはその塩を含む請求項1または2に記載の剤形。
【請求項４】
前記H2受容体拮抗薬が、シメチジン、ラニチジン、ニザチジンおよびファモチジン、薬剤として許容されるその塩、光学異性体および光学異性体の塩から選択される請求項1に記載の剤形。
【請求項５】
1mg〜800mgのH2受容体拮抗薬またはその塩を含む請求項4に記載の剤形。
【請求項６】
前記賦形剤が、前記酸感受性プロトンポンプ阻害剤またはその塩を含むコア上に塗布した膜の形で、あるいは、前記酸感受性プロトンポンプ阻害剤またはその塩を前記賦形剤中に混合したマトリックス系の形で、放出制御活性を発揮する請求項1から5のいずれか一項に記載の剤形。
【請求項７】
前記H2受容体拮抗薬またはその塩が、前記酸感受性プロトンポンプ阻害剤またはその塩および賦形剤を含むコア上に塗布した外層を形成し、前記コアが、前記酸感受性プロトンポンプ阻害剤またはその塩の遅延放出および/または延長放出を可能とするマトリックスまたは膜の系を形成する請求項1から6のいずれか一項に記載の剤形。
【請求項８】
前記膜またはマトリックスを形成するのに使用される前記賦形剤が、不活性物質または脂質である請求項1から7のいずれか一項に記載の剤形。
【請求項９】
前記不活性賦形剤が、リン酸カルシウム、エチルセルロース、メタクリレートコポリマー、ポリアミド、ポリエチレン、ポリビニルアルコールまたはポリ酢酸ビニルなどの非ポリマー系またはポリマー系材料である請求項8に記載の剤形。
【請求項１０】
前記脂質賦形剤が、カルナバワックス、セチルアルコール、水素化植物油、微結晶ワックス、モノグリセリドおよびトリグリセリド、ポリエチレングリコールまたはポリエチレングリコールモノステアレートなどの非ポリマー系またはポリマー系材料である請求項8に記載の剤形。
【請求項１１】
アルギン酸塩、カルボポール、ゼラチン、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロースまたはメチルセルロースなどの追加の親水性賦形剤を使用する請求項9または10に記載の剤形。
【請求項１２】
腸溶性コーティング層を、前記膜またはマトリックスの系上と、任意選択で前記膜またはマトリックスの系から前記腸溶性コーティングを隔てる層上とに塗布する請求項6から11のいずれか一項に記載の剤形。
【請求項１３】
アルカリ反応性物質を前記酸感受性プロトンポンプ阻害剤またはその塩と一緒に混合する請求項6から12のいずれかに記載の剤形。
【請求項１４】
前記薬理学的に有効な量が、胃のpHを投与後2時間以内に4超に上げ、そのpHを4超に少なくとも4時間保持できる量である請求項1から13のいずれか一項に記載の剤形。
【請求項１５】
前記量が、胃のpHを4超に少なくとも8時間保持できる量である請求項14に記載の剤形。
【請求項１６】
前記薬理学的に有効な量が、胃のpHを投与から2時間以内に3超に上げ、そのpHを3超に少なくとも4時間保持することができる量である請求項14または15に記載の剤形。
【請求項１７】
前記量が、胃のpHを3超に少なくとも8時間保持することができる量である請求項16に記載の剤形。
【請求項１８】
100mg〜1000mgの制酸剤および/またはアルギン酸塩を含む請求項1から17のいずれか一項に記載の剤形。
【請求項１９】
前記制酸剤が、水酸化アルミニウム、炭酸カルシウム、炭酸マグネシウム、塩基性炭酸マグネシウム、水酸化マグネシウム、酸化マグネシウム、炭酸水素ナトリウムのうちの1種または複数を含む請求項18に記載の剤形。
【請求項２０】
一緒になって膜またはマトリックスの系を形成する、前記酸感受性プロトンポンプ阻害剤またはその塩、および賦形剤が、ペレット、顆粒またはビーズからなる複数の小単位からなる多単位系の形で存在する請求項1から19のいずれか一項に記載の剤形。
【請求項２１】
前記多単位系中の前記小単位が、H2受容体拮抗薬またはその塩の外層も含む請求項20に記載の剤形。
【請求項２２】
崩壊剤などの薬剤として許容される賦形剤と任意選択で混合するH2受容体拮抗薬またはその塩の中に、前記小単位を分散させる請求項20に記載の剤形。
【請求項２３】
一方の半分が、マトリックスまたは膜の系を形成することができる賦形剤と混合した酸感受性プロトンポンプ阻害剤またはその塩を含み、他方の半分が、崩壊剤などの薬剤として許容される賦形剤と任意選択で混合するH2受容体拮抗薬またはその塩を含む、その両方の半分を含む請求項1から19のいずれか一項に記載の剤形。
【請求項２４】
カプセルの形態である請求項1から23のいずれか一項に記載の剤形。
【請求項２５】
分包した散剤/ペレット製剤の形態である請求項1から23のいずれか一項に記載の剤形。
【請求項２６】
錠剤の形態である請求項1から23のいずれか一項に記載の剤形。
【請求項２７】
分割できる請求項26に記載の剤形。
【請求項２８】
水に分散することができる請求項26に記載の剤形。
【請求項２９】
崩壊剤を含む請求項28に記載の剤形。
【請求項３０】
薬理学的に有効な量の酸感受性プロトンポンプ阻害剤またはその塩と、H2受容体拮抗薬またはその塩と、前記酸感受性プロトンポンプ阻害剤またはその塩の遅延放出および/または延長放出をもたらす少なくとも1種の薬剤として許容される賦形剤とを含み、前記H2受容体拮抗薬またはその塩が、前記剤形から急速に放出されるように含まれる、経口医薬剤形の製造方法であって、前記酸感受性プロトンポンプ阻害剤またはその塩を含む第1の層を形成するステップと、その上に前記少なくとも1種の賦形剤のコーティングを形成するステップと、前記第1の層と前記コーティングとを包む前記H2受容体拮抗薬またはその塩を含む第2の層を形成するステップと、続いて、前記第1の層、前記コーティングおよび前記第2の層との組合せ生成物を経口医薬剤形に製剤するステップとを含む方法。
【請求項３１】
前記酸感受性プロトンポンプ阻害剤が前記少なくとも1種の賦形剤中に囲まれており、前記賦形剤が脂質または水不溶性のマトリックスを形成する請求項30に記載の方法。
【請求項３２】
前記第1の層をペレットに成形し、続いてこれを前記少なくとも1種の賦形剤でコーティングし、続いて前記H2受容体拮抗薬またはその塩を含む担体と混合する請求項30または31に記載の方法。
【請求項３３】
前記担体が薬理学的な崩壊剤を含む請求項32に記載の方法。
【請求項３４】
前記組合せ生成物を製剤して錠剤にする請求項30から33のいずれか一項に記載の方法。
【請求項３５】
前記組合せ生成物を製剤して胃腸流体中で崩壊可能なカプセル剤にする請求項30から33のいずれか一項に記載の方法。
【請求項３６】
前記経口医薬剤形が腸溶性コーティングを備える請求項30から35のいずれか一項に記載の方法。
【請求項３７】
前記酸感受性プロトンポンプ阻害剤が、ランソプラゾール、オメプラゾール、パントプラゾール、ラベプラゾール、パリプラゾール、レミプラゾールおよび薬剤として許容されるその塩、光学異性体および光学異性体の塩からなる群から選択される請求項30から36のいずれか一項に記載の方法。
【請求項３８】
前記H2受容体拮抗薬が、シメチジン、ラニチジン、ニザチジン、ファモチジンおよび薬剤として許容されるその塩、光学異性体および光学異性体の塩からなる群から選択される請求項30から36のいずれか一項に記載の方法。
【請求項３９】
胃酸の分泌に関連した病態の治療用医薬品の製造のための請求項1から29のいずれか一項に記載の経口医薬剤形の使用。
【請求項４０】
1種または複数の抗生物質製剤と組み合わせた、ヘリコバクターピロリを根絶するための請求項1から29のいずれか一項に記載の経口医薬剤形の使用。
【請求項４１】
胃酸の分泌に関連した病態の治療方法であって、請求項1から29のいずれか一項に記載の経口医薬剤形を、薬剤として有効な量で前記病態に苦しむ個々のヒトまたは動物に投与する方法。
【請求項４２】
ヘリコバクターピロリによる感染症の治療方法であって、請求項1から29のいずれか一項に記載の経口医薬剤形を、H.ピロリに対して有効である1種または複数の抗生物質製剤と組み合わせて、薬剤として有効な量で前記感染症に苦しむ個体またはヒトに投与する方法。
【請求項４３】
前記経口医薬剤形を、一方の剤形が薬理学的に有効な量の前記酸感受性プロトンポンプ阻害剤またはその塩を含み、他方の剤形が薬理学的に有効な量の前記H2受容体拮抗薬またはその塩を含む、2つの別々の経口剤形として同時に投与する請求項41または42に記載の方法。
【請求項４４】
第1の用量の投与後2時間から始まって最後の用量の投与後6時間にわたる期間の少なくとも95%の期間、胃のpHを4超に保持することができる用量計画を含む請求項41から43のいずれか一項に記載の方法。
【請求項４５】
前記期間が少なくとも1週間である請求項44に記載の方法。
【請求項４６】
前記期間が少なくとも2週間である請求項44に記載の方法。
【請求項４７】
前記期間が少なくとも4週間である請求項44に記載の方法。
【請求項４８】
第1の用量の投与後2時間から始まって最後の用量の投与後6時間にわたる期間の少なくとも95%の期間、具体的には少なくとも4週間、胃のpHを3超に保持することができる用量計画を含む請求項41から43のいずれか一項に記載の方法。