【手続補正書】
【提出日】平成18年5月22日(2006.5.22)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記式（Ｉ）：
【化１】
2005530811.tif 000001
（式中、
−−−は、二重結合または単結合を表し；
Ｒ１は、Ｒｂであり；
Ｒ２は、Ｃ１〜８アルキルまたはＣ１〜４ハロアルキルであり；
Ｒ３は、Ｈ、Ｃ１〜４ハロアルキルまたはＣ１〜８アルキルであり；
Ｒ４は、Ｈ、Ｃ１〜４ハロアルキルまたはＣ１〜８アルキルであり；
Ｒ５は、各場合、独立してＨ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、ハロゲン、−ＯＣ１〜６アルキル、−ＮＲａＲｂまたはＮＲｄＣ（＝Ｏ）Ｒｄであり；
Ｒ６は、Ｒｄ、Ｃ１〜４ハロアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｃ、−ＯＣ１〜６アルキル、−ＯＲｂ、−ＮＲａＲａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｃ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｃ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｃ、シアノ、ニトロ、−ＮＲａＳ（＝Ｏ）ｍＲｃ、または−Ｓ（＝Ｏ）ｍＮＲａＲａであり；
Ｒ７は、Ｒｄ、Ｃ１〜４ハロアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｃ、−ＯＣ１〜６アルキル、−ＯＲｂ、−ＮＲａＲａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｃ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｃ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｃ、シアノ、ニトロ、−ＮＲａＳ（＝Ｏ）ｍＲｃまたは−Ｓ（＝Ｏ）ｍＮＲａＲａであるか；
Ｒ６とＲ７は一緒に、Ｎ原子を０、１、２または３個と、ＳおよびＯから選択される原子を０、１または２個含有する原子数３から６の飽和または不飽和架橋を形成しており、この場合、
前記架橋は、Ｒ５から選択される置換基０、１または２個により置換されており；
Ｒ６とＲ７とがベンゾ架橋を形成している時には、そのベンゾ架橋は、ＮおよびＯから選択される原子を１または２個含有する原子数３または４の架橋によりさらに置換されていてもよく、その場合、その架橋は、Ｃ１〜４アルキルから選択される置換基０または１個により置換されており；
Ｒａは、各場合、独立してＨ、Ｃ１〜４ハロアルキルまたはＣ１〜６アルキルであり；
Ｒｂは、各場合、独立して、フェニル、ベンジル、ナフチルであるか、Ｎ、ＯおよびＳから選択される原子を１、２もしくは３個含有するが２個より多くの原子がＯおよびＳから選択されることはない飽和または不飽和５または６員環の複素環であり、この場合、前記フェニル、ベンジルまたは複素環は、Ｃ１〜６アルキル、ハロゲン、Ｃ１〜４ハロアルキル、−ＯＣ１〜６アルキル、シアノおよびニトロから選択される置換基０、１、２または３個により置換されており；
Ｒｃは、各場合、独立してＣ１〜６アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、フェニルまたはベンジルであり；
Ｒｄは、各場合、独立して、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、フェニル、ベンジルであるか、Ｎ、ＯおよびＳから選択される原子を１、２もしくは３個含有するが２個より多くの原子がＯおよびＳから選択されることはない飽和または不飽和５または６員環の複素環であり、この場合、前記Ｃ１〜６アルキル、フェニル、ベンジル、ナフチルおよび複素環は、Ｃ１〜６アルキル、ハロゲン、Ｃ１〜４ハロアルキル、−ＯＣ１〜６アルキル、シアノおよびニトロ、Ｒｂ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｃ、−ＯＲｂ、−ＮＲａＲａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｃ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｃ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｃ、−ＮＲａＳ（＝Ｏ）ｍＲｃおよび−Ｓ（＝Ｏ）ｍＮＲａＲａから選択される置換基０、１、２、３または４個により置換されており；
Ｘは、−ＣＲｄ＝Ｎ−、−Ｎ＝ＣＲｄ、Ｏ、Ｓまたは−ＮＲｄ−であり；
−−−が、二重結合である時には、Ｙは、＝ＣＲ６または＝Ｎ−であり、Ｚは、−ＣＲ７または−Ｎ＝であり；−−−が、単結合である時には、Ｙは、−ＣＲａＲｂまたは−ＮＲｄであり、Ｚは、−ＣＲａＲ７−または−ＮＲｄ−であり；ならびに
ｍは、１または２である。）
の化合物またはその医薬適合性の塩。
【請求項２】
Ｒ１が、Ｃ１〜６アルキル、ハロゲン、Ｃ１〜４ハロアルキル、−ＯＣ１〜６アルキル、シアノおよびニトロから選択される置換基０、１、２または３個により置換されているフェニルである、請求項１に記載の化合物または塩。
【請求項３】
Ｒ１が、Ｃ１〜６アルキル、ハロゲン、Ｃ１〜４ハロアルキル、−ＯＣ１〜６アルキル、シアノおよびニトロから選択される置換基０、１、２または３個により置換されているベンジルである、請求項１に記載の化合物または塩。
【請求項４】
Ｒ１が、Ｃ１〜６アルキル、ハロゲン、Ｃ１〜４ハロアルキル、−ＯＣ１〜６アルキル、シアノおよびニトロから選択される置換基０、１、２または３個により置換されているナフチルである、請求項１に記載の化合物または塩。
【請求項５】
Ｒ１が、Ｎ、ＯおよびＳから選択される原子を１、２または３個含有するが２個より多くの原子がＯおよびＳから選択されることはない飽和または不飽和５または６員環の複素環であり、この場合、前記複素環は、Ｃ１〜６アルキル、ハロゲン、Ｃ１〜４ハロアルキル、−ＯＣ１〜６アルキル、シアノおよびニトロから選択される置換基０、１、２または３個により置換されている、請求項１に記載の化合物または塩。
【請求項６】
Ｒ３およびＲ４が、Ｈである、請求項１に記載の化合物または塩。
【請求項７】
Ｒ５が、Ｈである、請求項１に記載の化合物または塩。
【請求項８】
Ｒ６が、Ｈである、請求項１に記載の化合物または塩。
【請求項９】
Ｒ７が、Ｈである、請求項１に記載の化合物または塩。
【請求項１０】
Ｘが、−ＮＲｄ−である、請求項１に記載の化合物または塩。
【請求項１１】
−−−が、二重結合であり；
Ｙが、＝ＣＲ６−または＝Ｎ−であり；および
Ｚが、−ＣＲ７＝またはＮ＝である、
請求項１０に記載の化合物または塩。
【請求項１２】
−−−が、単結合であり；
Ｙが、−ＣＲａＲ６−または−ＮＲｄ−であり；および
Ｚが、−ＣＲａＲ７−または−ＮＲｄ−である、
請求項１０に記載の化合物または塩。
【請求項１３】
下記式（ＩＩ）：
【化２】
2005530811.tif 000002
（式中、
Ｒ１は、Ｒｂであり；
Ｒ２は、Ｃ１〜８アルキルまたはＣ１〜４ハロアルキルであり；
Ｒ３は、Ｈ、Ｃ１〜４ハロアルキルまたはＣ１〜８アルキルであり；
Ｒ４は、Ｈ、Ｃ１〜４ハロアルキルまたはＣ１〜８アルキルであり；
Ｒ５は、各場合、独立してＨ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、ハロゲン、−ＯＣ１〜６アルキル、−ＮＲａＲｄまたはＮＲｄＣ（＝Ｏ）Ｒｄであり；
Ｒ６は、Ｒｄ、Ｃ１〜４ハロアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｃ、−ＯＣ１〜６アルキル、−ＯＲｂ、−ＮＲａＲａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｃ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｃ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｃ、シアノ、ニトロ、−ＮＲａＳ（＝Ｏ）ｍＲｃまたは−Ｓ（＝Ｏ）ｍＮＲａＲａであり；
Ｒ７は、Ｒｄ、Ｃ１〜４ハロアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｃ、−ＯＣ１〜６アルキル、−ＯＲｂ、−ＮＲａＲａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｃ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｃ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｃ、シアノ、ニトロ、−ＮＲａＳ（＝Ｏ）ｍＲｃまたは−Ｓ（＝Ｏ）ｍＮＲａＲａであるか；
Ｒ６とＲ７は一緒に、Ｎ原子を０、１、２または３個と、ＳおよびＯから選択される原子を０、１または２個含有する原子数３から６の飽和または不飽和架橋を形成しており、この場合、
前記架橋は、Ｒ５から選択される置換基０、１または２個により置換されており；
Ｒ６とＲ７とがベンゾ架橋を形成している時には、そのベンゾ架橋は、ＮおよびＯから選択される原子を１または２個含有する原子数３または４の架橋によりさらに置換されていてもよく、その場合、その架橋は、Ｃ１〜４アルキルから選択される置換基０または１個により置換されており；
Ｒａは、各場合、独立してＨ、Ｃ１〜４ハロアルキルまたはＣ１〜６アルキルであり；
Ｒｂは、各場合、独立して、フェニル、ベンジル、ナフチルであるか、Ｎ、ＯおよびＳから選択される原子を１、２もしくは３個含有するが２個より多くの原子がＯおよびＳから選択されることはない飽和または不飽和５または６員環の複素環であり、この場合、前記フェニル、ベンジルまたは複素環は、Ｃ１〜６アルキル、ハロゲン、Ｃ１〜４ハロアルキル１、−ＯＣ１〜６アルキル、シアノおよびニトロから選択される置換基０、１、２または３個により置換されており；
Ｒｃは、各場合、独立してＣ１〜６アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、フェニルまたはベンジルであり；
Ｒｄは、各場合、独立して、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、フェニル、ベンジルであるか、Ｎ、ＯおよびＳから選択される原子を１、２もしくは３個含有するが２個より多くの原子がＯおよびＳから選択されることはない飽和または不飽和５または６員環の複素環であり、この場合、前記Ｃ１〜６アルキル、フェニル、ベンジル、ナフチルおよび複素環は、Ｃ１〜６アルキル、ハロゲン、Ｃ１〜４ハロアルキル、−ＯＣ１〜６アルキル、シアノおよびニトロ、Ｒｂ、−ＯＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｃ、−ＮＲａＲａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｃ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｃ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｃ、−ＮＲａＳ（＝Ｏ）ｍＲｃおよび−Ｓ（＝Ｏ）ｍＮＲａＲａから選択される置換基０、１、２、３または４個により置換されており；ならびに
ｍは、１または２である。）
の構造を有する、請求項１に記載の化合物または塩。
【請求項１４】
下記構造：
【化３】
2005530811.tif 000003
（式中、
Ｒ１は、Ｒｂであり；
Ｒ２は、Ｃ１〜８アルキルまたはＣ１〜４ハロアルキルであり；
Ｒ３は、Ｈ、Ｃ１〜４ハロアルキルまたはＣ１〜８アルキルであり；
Ｒ４は、Ｈ、Ｃ１〜４ハロアルキルまたはＣ１〜８アルキルであり；
Ｒ５は、各場合、独立してＨ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、ハロゲン、−ＯＣ１〜６アルキル、−ＮＲａＲｂまたはＮＲｄＣ（＝Ｏ）Ｒｄであり；
Ｒａは、各場合、独立してＨ、Ｃ１〜４ハロアルキルまたはＣ１〜６アルキルであり；
Ｒｂは、各場合、独立して、フェニル、ベンジル、ナフチルであるか、Ｎ、ＯおよびＳから選択される原子を１、２もしくは３個含有するが２個より多くの原子がＯおよびＳから選択されることはない飽和または不飽和５または６員環の複素環であり、この場合、前記フェニル、ベンジルまたは複素環は、Ｃ１〜６アルキル、ハロゲン、Ｃ１〜４ハロアルキル、−ＯＣ１〜６アルキル、シアノおよびニトロから選択される置換基０、１、２または３個により置換されており；
Ｒｃは、各場合、独立してＣ１〜６アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、フェニルまたはベンジルであり；
Ｒｄは、各場合、独立して、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、フェニル、ベンジルであるか、Ｎ、ＯおよびＳから選択される原子を１、２もしくは３個含有するが２個より多くの原子がＯおよびＳから選択されることはない飽和または不飽和５または６員環の複素環であり、この場合、前記Ｃ１〜６アルキル、フェニル、ベンジル、ナフチルおよび複素環は、Ｃ１〜６アルキル、ハロゲン、Ｃ１〜４ハロアルキル、−ＯＣ１〜６アルキル、シアノおよびニトロ、Ｒｂ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｃ、−ＯＲｂ、−ＮＲａＲａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｃ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｃ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｃ、−ＮＲａＳ（＝Ｏ）ｍＲｃおよび−Ｓ（＝Ｏ）ｍＮＲａＲａから選択される置換基０、１、２、３または４個により置換されており；ならびに
ｍは、１または２である。）
を有する、請求項１に記載の化合物または塩。
【請求項１５】
Ｒ１が、Ｃ１〜６アルキル、ハロゲン、Ｃ１〜４ハロアルキル、−ＯＣ１〜６アルキル、シアノおよびニトロから選択される置換基２または３個により置換されているフェニルである、請求項１に記載の化合物または塩。
【請求項１６】
Ｒ１が、Ｃ１〜６アルキル、ハロゲン、Ｃ１〜４ハロアルキル、−ＯＣ１〜６アルキル、シアノおよびニトロから選択される置換基１、２または３個により置換されているベンジルである、請求項１に記載の化合物または塩。
【請求項１７】
Ｒ１が、Ｃ１〜６アルキル、ハロゲン、Ｃ１〜４ハロアルキル、−ＯＣ１〜６アルキル、シアノおよびニトロから選択される置換基１、２または３個により置換されているナフチルである、請求項１に記載の化合物または塩。
【請求項１８】
Ｒ１が、Ｎ、ＯおよびＳから選択される原子を１、２または３個含有するが２個より多くの原子がＯおよびＳから選択されることはない飽和または不飽和５または６員環の複素環であり、この場合、前記複素環は、Ｃ１〜６アルキル、ハロゲン、Ｃ１〜４ハロアルキル、−ＯＣ１〜６アルキル、シアノおよびニトロから選択される置換基１、２または３個により置換されている、請求項１に記載の化合物または塩。
【請求項１９】
Ｒ３またはＲ４の一方が、Ｃ１〜４ハロアルキルまたはＣ１〜８アルキルである、請求項１に記載の化合物または塩。
【請求項２０】
Ｒ５が、各場合、独立してＣ１〜８アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、ハロゲン、−ＯＣ１〜６アルキル、−ＮＲａＲｄまたはＮＲｄＣ（＝Ｏ）Ｒｄである、請求項１に記載の化合物または塩。
【請求項２１】
Ｒ６が、Ｈでない、請求項１に記載の化合物または塩。
【請求項２２】
Ｒ７が、Ｈでない、請求項１に記載の化合物または塩。
【請求項２３】
請求項１に記載の化合物および医薬適合性の希釈剤または担体を含む医薬組成物。
【請求項２４】
骨疾患に関連した、またはＰＴＨの過剰分泌に関連した疾病の治療用薬物の製造における、請求項１に記載の化合物の使用。
【請求項２５】
骨粗鬆症または副甲状腺機能亢進の治療用薬物の製造における、請求項１に記載の化合物の使用。
【請求項２６】
骨疾患に関連した、またはＰＴＨの過剰分泌に関連した疾病を治療するための、請求項１に記載の化合物を含む医薬組成物。
【請求項２７】
骨粗鬆症または副甲状腺機能亢進の治療のための、請求項１に記載の化合物を含む医薬組成物。
【請求項２８】
下記構造：
【化４】
2005530811.tif 000004
を有する化合物と、下記構造：
【化５】
2005530811.tif 000005
を有するアミンを反応させる段階を含む、請求項１に記載の化合物の製造方法。