【手続補正書】
【提出日】平成18年10月27日(2006.10.27)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
次の構造を有する式Ｖ
【化１】
2006514616.tif 000001
［式中、式Ｖの該化合物中の置換基Ｒ１は、アリール部分の２位または３位の炭素に結合していて、置換基Ｒ２は、５位または６位の炭素に結合していて；
Ｒ１およびＲ２は、独立して、水素、ハロ、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ７）アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニルおよび（Ｃ２−Ｃ１０）アルコキシアルキルより選択され；そして
Ｇは、水素、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ−（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、アミノカルボニル−（Ｃ１−Ｃ３）アルキル−、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノカルボニル−（Ｃ１−Ｃ３）アルキル−、ジ−［（Ｃ１−Ｃ３）アルキル］アミノカルボニル−（Ｃ１−Ｃ３）アルキル−およびＮ（Ｒ３）（Ｒ４）（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−より選択され、ここにおいて、
Ｒ３およびＲ４は、独立して、水素、（Ｃ１−Ｃ７）アルキル、テトラヒドロナフタレンおよびアリールより選択され、但し、該アリールのアリール部分は、フェニルまたはナフチルであり、そしてアルキル部分は、直鎖または分岐状であり且つ１〜６個の炭素原子を含有し、そしてここにおいて、該（Ｃ１−Ｃ７）アルキルおよび該テトラヒドロナフタレンおよび該アリールのアリール部分は、フルオロ、クロロ、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシおよび（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノより独立して選択される１〜３個の置換基、好ましくは、０〜２個の置換基で置換されていてもよく；または
Ｒ３およびＲ４は、それらが結合している窒素と一緒になって、ピペラジン環、ピペリジン環、アゼチジン環またはピロリジン環、または６〜１４個の環メンバーであって、その１〜３個が窒素であり、０〜２個が酸素であり、そして残りは炭素である環メンバーを含有する飽和または不飽和のアザ二環式環系を形成し；そしてここにおいて、
該ピペラジン環、ピペリジン環、アゼチジン環およびピロリジン環、および該アザ二環式環系は、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アミノ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、［ジ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル］アミノ、フェニルで置換された１〜４個の環窒素原子を含有する５〜６員複素環式環、ベンゾイル、ベンゾイルメチル、ベンジルカルボニル、フェニルアミノカルボニル、フェニルエチルおよびフェノキシカルボニルより独立して選択される１個またはそれを超える置換基、好ましくは、０〜２個の置換基で置換されていてもよく、そしてここにおいて、前述のいずれかの置換基のフェニル部分は、ハロ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、ニトロ、アミノ、シアノ、ＣＦ３およびＯＣＦ３より独立して選択される１個またはそれを超える置換基、好ましくは、０〜２個の置換基で置換されていてもよく；そしてここにおいて、
該ピペラジン環、ピペリジン環、アゼチジン環およびピロリジン環、および該アザ二環式環系は、−（Ｃ０−Ｃ４）アルキル−Ｏ−（但し、該−（Ｃ０−Ｃ４）アルキル−Ｏ−の酸素は、構造式Ｖに示された酸素原子である）に、ＮＲ３Ｒ４環の窒素原子においてまたは利用可能な結合部位を有するこのような環のいずれか他の原子において結合していてよく；または
Ｇは、次の構造を有する式Ａ
【化２】
2006514616.tif 000002
（式中、Ｚは、窒素またはＣＨであり、ｎは、０または１であり、ｑは、０、１、２または３であり、そしてｐは、０、１または２である）
を有する基であり；そしてここにおいて、
上の式Ｖ中に示された２−アミノピペリジン環は、
【化３】
2006514616.tif 000003
で置き換えられてもよい］
を有する化合物を製造する方法であって、次の構造を有する式IV
【化４】
2006514616.tif 000004
（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｇ、Ｒ３およびＲ４は、上に定義の通りであり、Ｐは、酸で除去可能な保護基である）
を有する化合物を酸で処理することを含む方法。
【請求項２】
式IVの化合物を、次の構造を有する式III
【化５】
2006514616.tif 000005
を有する化合物を、パラジウムクロスカップリング剤および塩基の存在下において、次の構造を有する式II
【化６】
2006514616.tif 000006
（式中、Ｘは、クロロまたはブロモである）
を有する化合物で処理することによって製造する請求項１に記載の方法。
【請求項３】
式IIの化合物を、次の構造を有する式Ｉ
【化７】
2006514616.tif 000007
を有する化合物を、第三級アミンの存在下において、化合物Ｐ−Ｌ
（式中、Ｐは、酸で除去可能な保護基であり、そしてＬは、化合物Ｉのアミノ基で置き換えられる脱離基である）
で処理することによって製造する請求項２に記載の方法。
【請求項４】
式Ｖの化合物が、ＧがＮ（Ｒ３）（Ｒ４）（Ｃ１−Ｃ４）アルキルであり、但し、Ｎ（Ｒ３）（Ｒ４）が、アミノ、ジメチルアミノ、メチルベンジルアミノ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノ、ジ−［（Ｃ１−Ｃ４）アルキル］アミノ；
【化８】
2006514616.tif 000008
であるものである請求項１に記載の方法。
【請求項５】
式IVの化合物を、次の構造を有する式III
【化９】
2006514616.tif 000009
を有する化合物を、パラジウムクロスカップリング剤および塩基の存在下において、次の構造を有する式II
【化１０】
2006514616.tif 000010
（式中、Ｘは、クロロ、ブロモまたはヨードである）
を有する化合物で処理することによって製造する請求項４に記載の方法。
【請求項６】
式Ｖの化合物中、Ｒ２が水素であり、Ｒ１が（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシであり且つ２位にあり、そして式IVの化合物中、Ｒ２が水素であり、Ｒ１が（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシであり且つＲ１が２位にある請求項４に記載の方法。
【請求項７】
式IVの化合物を、次の構造を有する式III
【化１１】
2006514616.tif 000011
を有する化合物を、パラジウムクロスカップリング剤および塩基の存在下において、次の構造を有する式II
【化１２】
2006514616.tif 000012
（式中、Ｘは、クロロ、ブロモまたはヨードである）
を有する化合物で処理することによって製造する請求項６に記載の方法。
【請求項８】
パラジウムクロスカップリング剤が、（Ｃ２−Ｃ６）カルボン酸パラジウムおよびテトラキス（トリアリールホスフィン）パラジウム（０）またはそれらの混合物から成る群より選択される請求項２に記載の方法。
【請求項９】
パラジウムクロスカップリング剤が、（Ｃ２−Ｃ６）カルボン酸パラジウムおよびテトラキス（トリアリールホスフィン）パラジウム（０）またはそれらの混合物から成る群より選択される請求項５に記載の方法。
【請求項１０】
パラジウムクロスカップリング剤が、（Ｃ２−Ｃ６）カルボン酸パラジウムおよびテトラキス（トリアリールホスフィン）パラジウム（０）またはそれらの混合物から成る群より選択される請求項７に記載の方法。
【請求項１１】
塩基が、炭酸ナトリウム、炭酸カリウム、炭酸リチウム、炭酸セシウム、重炭酸ナトリウム、重炭酸カリウム、重炭酸リチウムおよび重炭酸セシウムまたはそれらの混合物から成る群より選択される請求項８に記載の方法。
【請求項１２】
塩基が、炭酸ナトリウム、炭酸カリウム、炭酸リチウム、炭酸セシウム、重炭酸ナトリウム、重炭酸カリウム、重炭酸リチウムおよび重炭酸セシウムまたはそれらの混合物から成る群より選択される請求項９に記載の方法。
【請求項１３】
塩基が、炭酸ナトリウム、炭酸カリウム、炭酸リチウム、炭酸セシウム、重炭酸ナトリウム、重炭酸カリウム、重炭酸リチウムおよび重炭酸セシウムまたはそれらの混合物から成る群より選択される請求項１０に記載の方法。