【手続補正書】
【提出日】平成18年3月27日(2006.3.27)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記式を有する化合物。
【化１】
2005529156.tif 000001
（式中：
２−、３−、６−、又は７−位はα又はβであり；
該化合物はラセミ又は１Ｒ−若しくは１Ｓ−配置であり；
Ｘ＝Ｏ、ＮＲ3、ＮＲ10、ＣＨＲ3、ＣＨＲ1、ＣＨ2、ＣＨＷ1、ＣＷ1Ｗ1、ＣＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ2、ＮＳＯ2Ｒ3、ＮＳＯ2Ｒ11又はＣＸ2Ｗ（該Ｎ、Ｃ、Ｏ又はＳ原子は、該環の一員である）；
Ａｒ＝フェニル又は１−ナフチル若しくは２−ナフチル（無置換又は以下：−Ｈ；−Ｂｒ；−Ｃｌ；−Ｉ；−Ｆ；−ＯＨ；−ＣＨ3；−ＯＣＨ3；−ＣＦ3；−ＮＯ2；−ＮＨ2；−ＣＮ；−ＮＨＣＯＣＨ3、−Ｃ（ＣＨ3）3、−Ｃ（ＣＨ2）ＣＨ3、（ＣＨ2）qＣＨ3（ｑ＝０〜６）；−ＣＯＣＨ3；ＯＡｃ；アルキル；アルケニル；アルキニル；アリル；イソプロピル；イソブチルから選択される１個以上の基で置換されており、各置換基は該環の２、３及び／又は４位にありうる）；
Ｗ又はＸ2＝Ｈ、ＯＨ、ＯＣＨ3、ＯＡｃ、ＯＣＯＲ4、ＣＨ3、（ＣＨ2）nＣＨ3、Ｒ4；
Ｗ1＝Ｈ、Ｂｒ、Ｃｌ、Ｉ、Ｆ、ＯＨ、ＯＣＨ3、ＣＦ3、ＮＯ2、ＮＨ2、ＣＮ、ＮＨＣＯＣＨ3、Ｎ（ＣＨ3）2、（ＣＨ2）nＣＨ3、ＣＯＣＨ3、又はＣ（ＣＨ3）3；
Ｒ2＝Ｒ3、ＯＲ3、イソプロピル、イソブチル、ＯＣＯＲ4、ＯＣＯＲ5、Ｗ1、ＣＨ2Ｒ3、ＯＣＯＲ3、ＮＨＲ3、ＣＯＲ3、（ＣＨ2）nＣＯＯＲ3；
Ｒ3＝Ｈ、ＣＨ3、ＣＨ2Ａｒ、（ＣＨ2）nＡｒ、Ａｒ、アルキル、アルケニル又はアルキニル、シクロアルキルメチル、ＣＨ2ＣＨ＝ＣＨＺ、（ＣＨ2）nＯＨ、（ＣＨ2）nＯＲ4、ＣＨ＝ＣＨＺ；ＣＨ2Ｊ−マレイミド、ＣＨ2ＪＮ−マレイミド（Ｊ＝ＣＨ2又はＯ）；（ＣＨ2）nＯＣＯＣＨ3；（ＣＨ2）nＯＣＯＣＨ2ＯＣＨ3；（ＣＨ2）n−モルフォリン；（ＣＨ2）n−ピペリジン；（ＣＨ2）n−ピペラジン；
Ｒ4＝ＣＨ3、ＣＨ2ＣＨ3、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリル、イソプロピル、イソブチル；
Ｒ5＝Ｈ、ＣＨ3、（ＣＨ3）2、（ＣＨ2）nＳＯ3Ｑ、アルキル、（アルキル）2、アルケニル、アルキニル、Ａｒ、ＯＣＨ3；
Ｑ＝Ｋ+、Ｎａ+、Ｌｉ+、Ｃａ2+、ＮＨ4+、ＲＮＨ3+、又は他の薬学的に許容しうる塩；
Ｒ10＝ＣＯＲ4、ＣＨ2ＯＨ、（ＣＨ2）nＯＨ、（ＣＨ2）nＯＲ4、（ＣＨ2）nＣＯＯＲ3、（ＣＨ2）nＯＣＯＲ3；
Ｒ11＝Ｈ、ＣＯＯＣＨ3、ＣＯＯＲ4、ＣＯＲ4、ＣＨ2ＯＨ、（ＣＨ2）nＯＨ、（ＣＨ2）nＯＲ4、ＣＲ3＝ＮＯＲ3、ＣＨ＝ＮＲ3；
独立的にＲ6及びＲ7＝Ｈ、ＣＨ3、ＣＨ2ＣＨ3、（ＣＨ2）rＣＨ3、（ＣＨ2）rＡｒ、イソプロピル、イソブチル、ＣＨ＝ＣＨ−（ＣＨ2）rＣＨ3、ＣＨ2ＣＨ＝ＣＨ−（ＣＨ2）rＣＨ3、（ＣＨ2）SＣＨ＝ＣＨ−（ＣＨ2）rＣＨ3、Ｃ≡Ｃ−（ＣＨ2）rＣＨ3、  ＣＨ2Ｃ≡Ｃ−（ＣＨ2）rＣＨ3、（ＣＨ2）SＣ≡Ｃ−（ＣＨ2）rＣＨ3、ＯＣＯＲ3、（ＣＨ2）dＯＣＯＲ3、ＣＯＯＲ3又は（ＣＨ2）dＣＯＯＲ3；
ｄ＝１〜６；
ｒ＝０〜４；
ｓ＝０〜４；
ｎ＝０〜４；かつ
Ｚ＝Ｆ、Ｃｌ、Ｉ又はＢｒ。）
【請求項２】
薬学的に許容しうるキャリヤーと、治療的に有効な量の請求項１記載の化合物とを含む医薬組成物。
【請求項３】
患者に、モノアミン輸送体を阻害するのに有効な用量で投与することによって患者を治療する、請求項１記載の化合物を含む医薬組成物。
【請求項４】
請求項１記載の化合物を含む、注意欠陥多動障害（ＡＤＨＤ）、パーキンソン病、コカイン中毒、禁煙、減量、強迫性障害、種々の型のうつ病、外傷性脳損傷、脳卒中又はナルコレプシーを含む医学的状態を治療するための医薬組成物。
【請求項５】
注意欠陥多動障害（ＡＤＨＤ）、パーキンソン病、コカイン中毒、禁煙、減量、強迫性障害、種々の型のうつ病、外傷性脳損傷、脳卒中又はナルコレプシーの治療用薬物の製造方法であって、前記方法が、請求項１記載の化合物を前記薬物中に調合する工程を含む方法。
【請求項６】
請求項１記載の化合物を含む、注意欠陥多動障害（ＡＤＨＤ）；パーキンソン病；コカイン中毒；禁煙；減量；強迫性障害；種々の型のうつ病；外傷性脳損傷；脳卒中；ナルコレプシー；季節性情緒障害；性的機能障害；性行動障害；学習障害；記憶障害、老人性痴呆、加齢痴呆、ＡＩＤＳ−痴呆、偽痴呆、初老期痴呆、自閉症、無言症、認知障害、失読症、遅発性運動異常症、運動亢進症、不安、恐慌性障害、パラノイア、外傷後症候群を含むアセチルコリンの放出に関わる障害；社会恐怖症、他の恐怖症；精神病；双極性障害及び他の精神医学又は臨床医学的機能障害；躁病；躁鬱病；精神分裂症（欠乏型と生産型）；神経弛緩薬によって誘発された急性又は慢性錐体外路症状；慢性疲労症候群；敏捷、注意、覚醒及び覚醒状態の欠乏；睡眠及び時差ボケの障害；肥満症、過食症、拒食症及び他の摂食障害；コカイン及び他の薬物中毒又は乱用；アルコール依存症；神経障害；てんかん；アルツハイマー病、ハンチントン舞踏病、筋萎縮性側索硬化症、ジル−ド−ラ−ツレット症候群を含む神経変性病；急性、慢性又は再発特性の穏やか、中程度又は重度の疼痛、偏頭痛によって引き起こされる痛み、手術後痛、又は幻覚肢痛；ガンザー症候群、偏頭痛、月経前症候群若しくは黄体期後症候群、又は末梢神経疾患を含む哺乳類におけるセロトニンの伝達減少に関連する障害を含む医学的症状を治療するための医薬組成物。
【請求項７】
モノアミン輸送体を変えるための治療用化合物のスクリーニング方法であって、モノアミン輸送体と会合した細胞を請求項１記載の化合物にさらす工程、及び前記細胞に対する前記化合物の結合性を評価する工程を含む方法。
【請求項８】
モノアミン輸送体に作用する病気の診断方法において使用するための請求項１記載の化合物を含む医薬組成物であって、前記診断方法が、請求項１記載の化合物を標識する工程、この標識化合物を患者に投与する工程、この患者内における前記標識化合物の結合性を画像処理する工程、及び前記画像処理患者の結合性を参照基準と比較する工程を含む、医薬組成物。
【請求項９】
前記画像処理患者の結合性を、正常なヒト被験者の結合性と同一か又は異なるかを決定できるように、前記参照基準が、神経系の病気又は障害のない正常なヒト被験者の結合性である、請求項８記載の医薬組成物。
【請求項１０】
患者に作用する病気又は障害を診断するために使用する、請求項９記載の医薬組成物。
【請求項１１】
前記病気又は障害が、注意欠陥多動障害（ＡＤＨＤ）；パーキンソン病；コカイン中毒；禁煙；減量；強迫性障害；種々の型のうつ病；外傷性脳損傷；脳卒中；ナルコレプシー；季節性情緒障害；性的機能障害；性行動障害；学習障害；記憶障害、老人性痴呆、加齢痴呆、ＡＩＤＳ−痴呆、偽痴呆、初老期痴呆、自閉症、無言症、認知障害、失読症、遅発性運動異常症、運動亢進症、不安、恐慌性障害、パラノイア、外傷後症候群を含むアセチルコリンの放出に関わる障害；社会恐怖症、他の恐怖症；精神病；双極性障害及び他の精神医学又は臨床医学的機能障害；躁病；躁鬱病；精神分裂症（欠乏型と生産型）；神経弛緩薬によって誘発された急性又は慢性錐体外路症状；慢性疲労症候群；敏捷、注意、覚醒及び覚醒状態の欠乏；睡眠及び時差ボケの障害；肥満症、過食症、拒食症及び他の摂食障害；コカイン及び他の薬物中毒又は乱用；アルコール依存症；神経障害；てんかん；アルツハイマー病、ハンチントン舞踏病、筋萎縮性側索硬化症、ジル−ド−ラ−ツレット症候群を含む神経変性病；急性、慢性又は再発特性の穏やか、中程度又は重度の疼痛、偏頭痛によって引き起こされる痛み、手術後痛、又は幻覚肢痛；ガンザー症候群、偏頭痛、月経前症候群若しくは黄体期後症候群、又は末梢神経疾患を含む哺乳類におけるセロトニンの伝達減少に関連する障害である、請求項１０記載の医薬組成物。
【請求項１２】
下記式の１つを有する化合物。
【化２】
2005529156.tif 000002
（式中：
２−、３−、６−、又は７−位はα又はβであり；
該化合物はラセミ又は１Ｒ−若しくは１Ｓ−配置であり；
Ｘ＝Ｏ、ＮＲ3、ＮＲ10、ＣＨＲ3、ＣＨＲ1、ＣＨ2、ＣＨＷ1、ＣＷ1Ｗ1、ＣＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ2、ＮＳＯ2Ｒ3、ＮＳＯ2Ｒ11又はＣＸ2Ｗ（該Ｎ、Ｃ、Ｏ又はＳ原子は、該環の一員である）；
Ａｒ＝フェニル又は１−ナフチル若しくは２−ナフチル（無置換又は以下：−Ｈ；−Ｂｒ；−Ｃｌ；−Ｉ；−Ｆ；−ＯＨ；−ＣＨ3；−ＯＣＨ3；−ＣＦ3；−ＮＯ2；−ＮＨ2；−ＣＮ；−ＮＨＣＯＣＨ3、−Ｃ（ＣＨ3）3、−Ｃ（ＣＨ2）ＣＨ3、（ＣＨ2）qＣＨ3（ｑ＝０〜６）；−ＣＯＣＨ3；ＯＡｃ；アルキル；アルケニル；アルキニル；アリル；イソプロピル；イソブチルから選択される１個以上の基で置換されており、各置換基は該環の２、３及び／又は４位にありうる）；
Ｗ又はＸ2＝Ｈ、ＯＨ、ＯＣＨ3、ＯＡｃ、ＯＣＯＲ4、ＣＨ3、（ＣＨ2）nＣＨ3、Ｒ4；
Ｗ1＝Ｈ、Ｂｒ、Ｃｌ、Ｉ、Ｆ、ＯＨ、ＯＣＨ3、ＣＦ3、ＮＯ2、ＮＨ2、ＣＮ、ＮＨＣＯＣＨ3、Ｎ（ＣＨ3）2、（ＣＨ2）nＣＨ3、ＣＯＣＨ3、又はＣ（ＣＨ3）3；
Ｒ2＝Ｒ3、ＯＲ3、イソプロピル、イソブチル、ＯＣＯＲ4、ＯＣＯＲ5、Ｗ1、ＣＨ2Ｒ3、ＯＣＯＲ3、ＮＨＲ3、ＣＯＲ3、（ＣＨ2）nＣＯＯＲ3；
Ｒ3＝Ｈ、ＣＨ3、ＣＨ2Ａｒ、（ＣＨ2）nＡｒ、Ａｒ、アルキル、アルケニル又はアルキニル、シクロアルキルメチル、ＣＨ2ＣＨ＝ＣＨＺ、（ＣＨ2）nＯＨ、（ＣＨ2）nＯＲ4、ＣＨ＝ＣＨＺ；ＣＨ2Ｊ−マレイミド、ＣＨ2ＪＮ−マレイミド（Ｊ＝ＣＨ2又はＯ）；（ＣＨ2）nＯＣＯＣＨ3；（ＣＨ2）nＯＣＯＣＨ2ＯＣＨ3；（ＣＨ2）n−モルフォリン；（ＣＨ2）n−ピペリジン；（ＣＨ2）n−ピペラジン；
Ｒ4＝ＣＨ3、ＣＨ2ＣＨ3、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリル、イソプロピル、イソブチル；
Ｒ5＝Ｈ、ＣＨ3、（ＣＨ3）2、（ＣＨ2）nＳＯ3Ｑ、アルキル、（アルキル）2、アルケニル、アルキニル、Ａｒ、ＯＣＨ3；
Ｑ＝Ｋ+、Ｎａ+、Ｌｉ+、Ｃａ2+、ＮＨ4+、ＲＮＨ3+、又は他の薬学的に許容しうる塩；
Ｒ10＝ＣＯＲ4、ＣＨ2ＯＨ、（ＣＨ2）nＯＨ、（ＣＨ2）nＯＲ4、（ＣＨ2）nＣＯＯＲ3、（ＣＨ2）nＯＣＯＲ3；
Ｒ11＝Ｈ、ＣＯＯＣＨ3、ＣＯＯＲ4、ＣＯＲ4、ＣＨ2ＯＨ、（ＣＨ2）nＯＨ、（ＣＨ2）nＯＲ4、ＣＲ3＝ＮＯＲ3、ＣＨ＝ＮＲ3；
独立的にＲ6及びＲ7＝Ｈ、ＣＨ3、ＣＨ2ＣＨ3、（ＣＨ2）rＣＨ3、（ＣＨ2）rＡｒ、イソプロピル、イソブチル、ＣＨ＝ＣＨ−（ＣＨ2）rＣＨ3、ＣＨ2ＣＨ＝ＣＨ−（ＣＨ2）rＣＨ3、（ＣＨ2）SＣＨ＝ＣＨ−（ＣＨ2）rＣＨ3、Ｃ≡Ｃ−（ＣＨ2）rＣＨ3、ＣＨ2Ｃ≡Ｃ−（ＣＨ2）rＣＨ3、（ＣＨ2）SＣ≡Ｃ−（ＣＨ2）rＣＨ3、ＯＣＯＲ3、（ＣＨ2）dＯＣＯＲ3、ＣＯＯＲ3又は（ＣＨ2）dＣＯＯＲ3；
ｄ＝１〜６；
ｒ＝０〜４；
ｓ＝０〜４；
ｍ＝０〜４；
ｎ＝０〜４；かつ
Ｚ＝Ｆ、Ｃｌ、Ｉ又はＢｒ。）
【請求項１３】
薬学的に許容しうるキャリヤーと、治療的に有効な量の請求項１２記載の化合物とを含む医薬組成物。
【請求項１４】
患者に、モノアミン輸送体を阻害するのに有効な用量で投与することによって患者を治療する、請求項１２記載の化合物を含む医薬組成物。
【請求項１５】
請求項１２記載の化合物を含む、注意欠陥多動障害（ＡＤＨＤ）、パーキンソン病、コカイン中毒、禁煙、減量、強迫性障害、種々の型のうつ病、外傷性脳損傷、脳卒中又はナルコレプシーを含む医学的状態を治療するための、医薬組成物。
【請求項１６】
注意欠陥多動障害（ＡＤＨＤ）、パーキンソン病、コカイン中毒、禁煙、減量、強迫性障害、種々の型のうつ病、外傷性脳損傷、脳卒中又はナルコレプシーの治療用薬物の製造方法であって、前記方法が、請求項１２記載の化合物を前記薬物中に調合する工程を含む方法。
【請求項１７】
請求項１２記載の化合物を含む、注意欠陥多動障害（ＡＤＨＤ）；パーキンソン病；コカイン中毒；禁煙；減量；強迫性障害；種々の型のうつ病；外傷性脳損傷；脳卒中；ナルコレプシー；季節性情緒障害；性的機能障害；性行動障害；学習障害；記憶障害、老人性痴呆、加齢痴呆、ＡＩＤＳ−痴呆、偽痴呆、初老期痴呆、自閉症、無言症、認知障害、失読症、遅発性運動異常症、運動亢進症、不安、恐慌性障害、パラノイア、外傷後症候群を含むアセチルコリンの放出に関わる障害；社会恐怖症、他の恐怖症；精神病；双極性障害及び他の精神医学又は臨床医学的機能障害；躁病；躁鬱病；精神分裂症（欠乏型と生産型）；神経弛緩薬によって誘発された急性又は慢性錐体外路症状；慢性疲労症候群；敏捷、注意、覚醒及び覚醒状態の欠乏；睡眠及び時差ボケの障害；肥満症、過食症、拒食症及び他の摂食障害；コカイン及び他の薬物中毒又は乱用；アルコール依存症；神経障害；てんかん；アルツハイマー病、ハンチントン舞踏病、筋萎縮性側索硬化症、ジル−ド−ラ−ツレット症候群を含む神経変性病；急性、慢性又は再発特性の穏やか、中程度又は重度の疼痛、偏頭痛によって引き起こされる痛み、手術後痛、又は幻覚肢痛；ガンザー症候群、偏頭痛、月経前症候群若しくは黄体期後症候群、又は末梢神経疾患を含む哺乳類におけるセロトニンの伝達減少に関連する障害を含む医学的状態を治療するための医薬組成物。
【請求項１８】
モノアミン輸送体を変えるための治療用化合物のスクリーニング方法であって、モノアミン輸送体と会合した細胞を請求項１２記載の化合物にさらす工程、及び前記細胞に対する前記化合物の結合性を評価する工程を含む方法。
【請求項１９】
モノアミン輸送体に作用する病気の診断方法に使用するための請求項１２記載の化合物を含む医薬組成物であって、前記診断方法が、請求項１２記載の化合物を標識する工程、この標識化合物を患者に投与する工程、この患者内における前記標識化合物の結合性を画像処理する工程、及び前記画像処理患者の結合性を参照基準と比較する工程を含む、医薬組成物。
【請求項２０】
前記画像処理患者の結合性を、正常なヒト被験者の結合性と同一か又は異なるかを決定できるように、前記参照基準が、神経系の病気又は障害のない正常なヒト被験者の結合性である、請求項１９記載の医薬組成物。
【請求項２１】
患者に作用する病気又は障害を診断するために使用する、請求項２０記載の医薬組成物。
【請求項２２】
前記病気又は障害が、注意欠陥多動障害（ＡＤＨＤ）；パーキンソン病；コカイン中毒；禁煙；減量；強迫性障害；種々の型のうつ病；外傷性脳損傷；脳卒中；ナルコレプシー；季節性情緒障害；性的機能障害；性行動障害；学習障害；記憶障害、老人性痴呆、加齢痴呆、ＡＩＤＳ−痴呆、偽痴呆、初老期痴呆、自閉症、無言症、認知障害、失読症、遅発性運動異常症、運動亢進症、不安、恐慌性障害、パラノイア、外傷後症候群を含むアセチルコリンの放出に関わる障害；社会恐怖症、他の恐怖症；精神病；双極性障害及び他の精神医学又は臨床医学的機能障害；躁病；躁鬱病；精神分裂症（欠乏型と生産型）；神経弛緩薬によって誘発された急性又は慢性錐体外路症状；慢性疲労症候群；敏捷、注意、覚醒及び覚醒状態の欠乏；睡眠及び時差ボケの障害；肥満症、過食症、拒食症及び他の摂食障害；コカイン及び他の薬物中毒又は乱用；アルコール依存症；神経障害；てんかん；アルツハイマー病、ハンチントン舞踏病、筋萎縮性側索硬化症、ジル−ド−ラ−ツレット症候群を含む神経変性病；急性、慢性又は再発特性の穏やか、中程度又は重度の疼痛、偏頭痛によって引き起こされる痛み、手術後痛、又は幻覚肢痛；ガンザー症候群、偏頭痛、月経前症候群若しくは黄体期後症候群、又は末梢神経疾患を含む哺乳類におけるセロトニンの伝達減少に関連する障害である、請求項２１記載の医薬組成物。
【請求項２３】
下記式を有する化合物。
【化３】
2005529156.tif 000003
（式中：
２−、３−、６−、又は７−位はα又はβであり；
該化合物はラセミ又は１Ｒ−若しくは１Ｓ−配置であり；
Ｘ＝Ｏ、ＮＲ3、ＮＲ10、ＣＨＲ3、ＣＨＲ1、ＣＨ2、ＣＨＷ1、ＣＷ1Ｗ1、ＣＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ2、ＮＳＯ2Ｒ3、ＮＳＯ2Ｒ11又はＣＸ2Ｗ（該Ｎ、Ｃ、Ｏ又はＳ原子は、該環の一員である）；
Ａｒ＝フェニル又は１−ナフチル若しくは２−ナフチル（無置換又は以下：−Ｈ；−Ｂｒ；−Ｃｌ；−Ｉ；−Ｆ；−ＯＨ；−ＣＨ3；−ＯＣＨ3；−ＣＦ3；−ＮＯ2；−ＮＨ2；−ＣＮ；−ＮＨＣＯＣＨ3、−Ｃ（ＣＨ3）3、−Ｃ（ＣＨ2）ＣＨ3、（ＣＨ2）qＣＨ3（ｑ＝０〜６）；−ＣＯＣＨ3；ＯＡｃ；アルキル；アルケニル；アルキニル；アリル；イソプロピル；イソブチルから選択される１個以上の基で置換されており、各置換基は該環の２、３及び／又は４位にありうる）；
Ｗ又はＸ2＝Ｈ、ＯＨ、ＯＣＨ3、ＯＡｃ、ＯＣＯＲ4、ＣＨ3、（ＣＨ2）nＣＨ3、Ｒ4；
Ｗ1＝Ｈ、Ｂｒ、Ｃｌ、Ｉ、Ｆ、ＯＨ、ＯＣＨ3、ＣＦ3、ＮＯ2、ＮＨ2、ＣＮ、ＮＨＣＯＣＨ3、Ｎ（ＣＨ3）2、（ＣＨ2）nＣＨ3、ＣＯＣＨ3、又はＣ（ＣＨ3）3；
Ｒ3＝Ｈ、ＣＨ3、ＣＨ2Ａｒ、（ＣＨ2）nＡＲ、Ａｒ、アルキル、アルケニル又はアルキニル、シクロアルキルメチル、ＣＨ2ＣＨ＝ＣＨＺ、（ＣＨ2）nＯＨ、（ＣＨ2）nＯＲ4、ＣＨ＝ＣＨＺ；ＣＨ2Ｊ−マレイミド、ＣＨ2ＪＮ−マレイミド（Ｊ＝ＣＨ2又はＯ）；（ＣＨ2）nＯＣＯＣＨ3；（ＣＨ2）nＯＣＯＣＨ2ＯＣＨ3；（ＣＨ2）n−モルフォリン；（ＣＨ2）n−ピペリジン；（ＣＨ2）n−ピペラジン；
Ｒ4＝ＣＨ3、ＣＨ2ＣＨ3、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリル、イソプロピル、イソブチル；
Ｒ5＝Ｈ、ＣＨ3、（ＣＨ3）2、（ＣＨ2）nＳＯ3Ｑ、アルキル、（アルキル）2、アルケニル、アルキニル、Ａｒ、ＯＣＨ3；
Ｑ＝Ｋ+、Ｎａ+、Ｌｉ+、Ｃａ2+、ＮＨ4+、ＲＮＨ3+、又は他の薬学的に許容しうる塩；
Ｒ10＝ＣＯＲ4、ＣＨ2ＯＨ、（ＣＨ2）nＯＨ、（ＣＨ2）nＯＲ4、（ＣＨ2）nＣＯＯＲ3、（ＣＨ2）nＯＣＯＲ3；
Ｒ2＝Ｒ3、ＯＲ3、イソプロピル、イソブチル、ＯＣＯＲ4、ＯＣＯＲ5、Ｗ1、ＣＨ2Ｒ3、ＯＣＯＲ3、ＮＨＲ3、ＣＯＲ3、（ＣＨ2）nＣＯＯＲ3；
Ｒ1＝Ｈ、（ＣＨ2）nＯＨ、（ＣＨ2）nＯＲ4、ＣＲ3＝ＮＯＲ3、ＣＨ＝ＮＲ3；ＣＯＯＲ8、ＣＯＲ8、ＣＯＮＨＲ8、ＣＯＮＲ8Ｒ8、ＣＨ2ＣＨ3、（ＣＨ2）nＣＨ3、ＣＨＣＨＲ9、（ＣＨ2）nＣＣＲ9、（ＣＨ2）nＣＯＯＲ8、（ＣＨ2）nＯＣＯＲ8、ＯＣＯＲ8、Ｃ3ＨＮＯＲ9又はＣ2Ｎ2ＯＲ9；
Ｒ8＝Ｒ3、Ｂｒ、Ｃｌ、Ｉ、Ｆ、ＯＨ、ＯＣＨ3、ＣＦ3、ＮＯ2、ＮＨ2、ＣＮ、ＮＨＣＯＣＨ3、Ｎ（ＣＨ3）2、（ＣＨ2）nＣＨ3、ＣＯＣＨ3、又はＣ（ＣＨ3）3；Ｃ（ＣＨ3）3、Ｃ10Ｈ7又はＣ10Ｈ6Ｗ1；
Ｒ9＝ＣＯＯＲ8、ＣＨ3、（ＣＨ2）nＣＨ3、Ｃ6Ｈ5、Ｃ6Ｈ4Ｙ、Ｃ10Ｈ7又はＣ10Ｈ6Ｗ1；
ｎ＝０〜４；
ｍ＝０〜４；かつ
Ｚ＝Ｆ、Ｃｌ、Ｉ又はＢｒ；
ここで、Ｘ、Ｒ2又はＲ1の少なくとも１個はＣＯＯＲ3基又はＯＣＯＲ3基を含み、Ｒ3は、約１０〜２０個の炭素原子を有するアルキル、シクロアルキルメチル、アルケニル又はアルキニル基を含む。）
【請求項２４】
前記Ｒ2置換基が、１０〜２０個の炭素原子を有するＲ3アルキル、シクロアルキルメチル、アルケニル又はアルキニル基を含む、請求項２３の化合物。
【請求項２５】
薬学的に許容しうるキャリヤーと、治療的に有効な量の請求項２３記載の化合物とを含む医薬組成物。
【請求項２６】
患者に、モノアミン輸送体を阻害するのに有効な用量で投与することによって患者を治療する、請求項２３記載の化合物を含む医薬組成物。
【請求項２７】
請求項２３記載の化合物を含む、注意欠陥多動障害（ＡＤＨＤ）、パーキンソン病、コカイン中毒、禁煙、減量、強迫性障害、種々の型のうつ病、外傷性脳損傷、脳卒中又はナルコレプシーを含む医学的状態を治療するための医薬組成物。
【請求項２８】
注意欠陥多動障害（ＡＤＨＤ）、パーキンソン病、コカイン中毒、禁煙、減量、強迫性障害、種々の型のうつ病、外傷性脳損傷、脳卒中又はナルコレプシーの治療用薬物の製造方法であって、前記方法が、請求項２３記載の化合物を前記薬物中に調合する工程を含む方法。
【請求項２９】
請求項２３記載の化合物を含む、注意欠陥多動障害（ＡＤＨＤ）；パーキンソン病；コカイン中毒；禁煙；減量；強迫性障害；種々の型のうつ病；外傷性脳損傷；脳卒中；ナルコレプシー；季節性情緒障害；性的機能障害；性行動障害；学習障害；記憶障害、老人性痴呆、加齢痴呆、ＡＩＤＳ−痴呆、偽痴呆、初老期痴呆、自閉症、無言症、認知障害、失読症、遅発性運動異常症、運動亢進症、不安、恐慌性障害、パラノイア、外傷後症候群を含むアセチルコリンの放出に関わる障害；社会恐怖症、他の恐怖症；精神病；双極性障害及び他の精神医学又は臨床医学的機能障害；躁病；躁鬱病；精神分裂症（欠乏型と生産型）；神経弛緩薬によって誘発された急性又は慢性錐体外路症状；慢性疲労症候群；敏捷、注意、覚醒及び覚醒状態の欠乏；睡眠及び時差ボケの障害；肥満症、過食症、拒食症及び他の摂食障害；コカイン及び他の薬物中毒又は乱用；アルコール依存症；神経障害；てんかん；アルツハイマー病、ハンチントン舞踏病、筋萎縮性側索硬化症、ジル−ド−ラ−ツレット症候群を含む神経変性病；急性、慢性又は再発特性の穏やか、中程度又は重度の疼痛、偏頭痛によって引き起こされる痛み、手術後痛、又は幻覚肢痛；ガンザー症候群、偏頭痛、月経前症候群若しくは黄体期後症候群、又は末梢神経疾患を含む哺乳類におけるセロトニンの伝達減少に関連する障害を含む医学的状態を治療するための医薬組成物。
【請求項３０】
モノアミン輸送体を変えるための治療用化合物のスクリーニング方法であって、モノアミン輸送体と会合した細胞を請求項２３記載の化合物にさらす工程、及び前記細胞に対する前記化合物の結合性を評価する工程を含む方法。
【請求項３１】
モノアミン輸送体に作用する病気の診断方法において使用するための請求項２３に記載の化合物を含む医薬組成物であって、前記診断方法が、請求項２３記載の化合物を標識する工程、この標識化合物を患者に投与する工程、この患者内における前記標識化合物の結合性を画像処理する工程、及び前記画像処理患者の結合性を参照基準と比較する工程を含む、医薬組成物。
【請求項３２】
前記画像処理患者の結合性を、正常なヒト被験者の結合性と同一か又は異なるかを決定できるように、前記参照基準が、神経系の病気又は障害のない正常なヒト被験者の結合性である、請求項３１記載の医薬組成物。
【請求項３３】
患者に作用する病気又は障害を診断するために使用する、請求項３２記載の医薬組成物。
【請求項３４】
前記病気又は障害が、注意欠陥多動障害（ＡＤＨＤ）；パーキンソン病；コカイン中毒；禁煙；減量；強迫性障害；種々の型のうつ病；外傷性脳損傷；脳卒中；ナルコレプシー；季節性情緒障害；性的機能障害；性行動障害；学習障害；記憶障害、老人性痴呆、加齢痴呆、ＡＩＤＳ−痴呆、偽痴呆、初老期痴呆、自閉症、無言症、認知障害、失読症、遅発性運動異常症、運動亢進症、不安、恐慌性障害、パラノイア、外傷後症候群を含むアセチルコリンの放出に関わる障害；社会恐怖症、他の恐怖症；精神病；双極性障害及び他の精神医学又は臨床医学的機能障害；躁病；躁鬱病；精神分裂症（欠乏型と生産型）；神経弛緩薬によって誘発された急性又は慢性錐体外路症状；慢性疲労症候群；敏捷、注意、覚醒及び覚醒状態の欠乏；睡眠及び時差ボケの障害；肥満症、過食症、拒食症及び他の摂食障害；コカイン及び他の薬物中毒又は乱用；アルコール依存症；神経障害；てんかん；アルツハイマー病、ハンチントン舞踏病、筋萎縮性側索硬化症、ジル−ド−ラ−ツレット症候群を含む神経変性病；急性、慢性又は再発特性の穏やか、中程度又は重度の疼痛、偏頭痛によって引き起こされる痛み、手術後痛、又は幻覚肢痛；ガンザー症候群、偏頭痛、月経前症候群若しくは黄体期後症候群、又は末梢神経疾患を含む哺乳類におけるセロトニンの伝達減少に関連する障害である、請求項３３記載の医薬組成物。
【請求項３５】
Ｘが、さらにＮ−Ｌ−Ｃｈ（式中、“Ｌ”は、２〜約６個の炭素原子を含有する鎖を含むリンキング部分であり、かつ“Ｃｈ”は、テクネチウム又はレニウムと中性錯体を形成する三座配位又は四座配位キレートリガンドである）を含む、請求項１記載の化合物。
【請求項３６】
“Ｃｈ”が、Ｎ−｛２−（（２−（（トリフェニルメチル）チオ）−エチル）アミノ）アセチル｝−Ｓ−（トリフェニルメチル）−２−アミノエタンチオール（“ＭＡＭＡ'”）を含む、請求項３５記載の化合物。
【請求項３７】
前記リンカーが、（ＣＨ2）m、ＣＨ2（ＣＨ2）mＣＨ2、（ＣＨ2）mＣ6Ｈ4（ＣＨ2）p、ＣＨ2（ＣＨＣＨ）ＣＨ2、ＣＨ2ＣＣＣＨ2、（ＣＨ2）mＮＨＲ（ＣＨ2）、（ＣＨ2）mＯ（ＣＨ2）、（ＣＨ2）mＳ（ＣＨ2）、ＣＨ2ＣＯＮＨ（ＣＨ2）m、（ＣＨ2）mＣＯＮＨ（ＣＨ2）p、及び（ＣＨ2）mＣＯＯ（ＣＨ2）p（式中、ｍ＝０〜５，ｐ＝０〜５、かつ（ｍ＋ｐ）＝１〜５）を含む、請求項３６記載の化合物。
【請求項３８】
Ｘが、さらにＮ−Ｌ−Ｃｈ（式中、“Ｌ”は、２〜約６個の炭素原子を含有する鎖を含むリンキング部分であり、かつ“Ｃｈ”は、テクネチウム又はレニウムと中性錯体を形成する三座配位又は四座配位キレートリガンドである）を含む、請求項２３記載の化合物。
【請求項３９】
“Ｃｈ”が、Ｎ−｛２−（（２−（（トリフェニルメチル）チオ）−エチル）アミノ）アセチル｝−Ｓ−（トリフェニルメチル）−２−アミノエタンチオール（“ＭＡＭＡ'”）を含む、請求項３８記載の化合物。
【請求項４０】
前記リンカーが、（ＣＨ2）m、ＣＨ2（ＣＨ2）mＣＨ2、（ＣＨ2）mＣ6Ｈ4（ＣＨ2）p、ＣＨ2（ＣＨＣＨ）ＣＨ2、ＣＨ2ＣＣＣＨ2、（ＣＨ2）mＮＨＲ（ＣＨ2）、（ＣＨ2）mＯ（ＣＨ2）、（ＣＨ2）mＳ（ＣＨ2）、ＣＨ2ＣＯＮＨ（ＣＨ2）m、（ＣＨ2）mＣＯＮＨ（ＣＨ2）p、及び（ＣＨ2）mＣＯＯ（ＣＨ2）p（式中、ｍ＝０〜５，ｐ＝０〜５、かつ（ｍ＋ｐ）＝１〜５）を含む、請求項３８記載の化合物。
【請求項４１】
以下の化合物から成る群より選択される合物：
２−［｛３−［３α−（４−フルオロ−フェニル）−２β−（１−メトキシイミノ−プロピル）−８−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクタ−８−イル］−プロピル｝−（２−トリチルスルファニル−エチル）−アミノ］−Ｎ−（２−トリチルスルファニル−エチル）−アセトアミド；
２−［｛３−［３α−（３，４−ジクロロ−フェニル）−２β−（１−メトキシイミノ−プロピル）−８−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクタ−８−イル］−プロピル｝−（２−トリチルスルファニル−エチル）−アミノ］−Ｎ−（２−トリチルスルファニル−エチル）−アセトアミド；
２−［｛３−［２β−（１−メトキシイミノ−プロピル）−３α−ナフタレン−２−イル−８−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクタ−８−イル］−プロピル｝−（２−トリチルスルファニル−エチル）−アミノ］−Ｎ−（２−トリチルスルファニル−エチル）−アセトアミド；
２−［｛３−［３β−（４−フルオロ−フェニル）−２β−（１−メトキシイミノ−プロピル）−８−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクタ−８−イル］−プロピル｝−（２−トリチルスルファニル−エチル）−アミノ］−Ｎ−（２−トリチルスルファニル−エチル）−アセトアミド；
２−［｛３−［３β−（３，４−ジクロロ−フェニル）−２β−（１−メトキシイミノ−プロピル）−８−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクタ−８−イル］−プロピル｝−（２−トリチルスルファニル−エチル）−アミノ］−Ｎ−（２−トリチルスルファニル−エチル）−アセトアミド；及び
２−［｛３−［２β−（１−メトキシイミノ−プロピル）−３β−ナフタレン−２−イル−８−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクタ−８−イル］−プロピル｝−（２−トリチルスルファニル−エチル）−アミノ］−Ｎ−（２−トリチルスルファニル−エチル）−アセトアミド。
【請求項４２】
以下の化合物から成る群より選択される合物：
（ＲＳ）−Ｎ−｛２（（３'Ｎ'−プロピル−（１''Ｒ−３α−（４−フルオロフェニル）トロパン−２''β−（１−メトキシイミノ−プロピル））（２−メルカプトエチル）アミノ）−アセチル）−２−アミノエタンチオレート｝99mテクネチウム（Ｖ）オキシド；
（ＲＳ）−Ｎ−｛２（（３'Ｎ'−プロピル−（１''Ｒ−３α−（３，４−ジクロロフェニル）トロパン−２''β−（１−メトキシイミノ−プロピル））（２−メルカプトエチル）アミノ）−アセチル）−２−アミノエタンチオレート｝99mテクネチウム（Ｖ）オキシド；
（ＲＳ）−Ｎ−｛２（（３'Ｎ'−プロピル−（１''Ｒ−３α−（２−ナフチル）トロパン−２''β−（１−メトキシイミノ−プロピル））（２−メルカプトエチル）アミノ）−アセチル）−２−アミノエタンチオレート｝99mテクネチウム（Ｖ）オキシド；
（ＲＳ）−Ｎ−｛２（（３'Ｎ'−プロピル−（１''Ｒ−３β−（４−フルオロフェニル）トロパン−２''β−（１−メトキシイミノ−プロピル））（２−メルカプトエチル）アミノ）−アセチル）−２−アミノエタンチオレート｝99mテクネチウム（Ｖ）オキシド；
（ＲＳ）−Ｎ−｛２（（３'Ｎ'−プロピル−（１''Ｒ−３β−（３，４−ジクロロフェニル）トロパン−２''β−（１−メトキシイミノ−プロピル））（２−メルカプトエチル）アミノ）−アセチル）−２−アミノエタンチオレート｝99mテクネチウム（Ｖ）オキシド；及び
（ＲＳ）−Ｎ−｛２（（３'Ｎ'−プロピル−（１''Ｒ−３β−（２−ナフチル）トロパン−２''β−（１−メトキシイミノ−プロピル））（２−メルカプトエチル）アミノ）−アセチル）−２−アミノエタンチオレート｝99mテクネチウム（Ｖ）オキシド。
【請求項４３】
以下の化合物から成る群より選択される合物：
（ＲＳ）−Ｎ−｛２（（３'Ｎ'−プロピル−（１''Ｒ−３α−（４−フルオロフェニル）−７β−ヒドロキシ−トロパン−２''β−（１−メトキシイミノ−プロピル））（２−メルカプトエチル）アミノ）−アセチル）−２−アミノエタンチオレート｝99mテクネチウム（Ｖ）オキシド；
（ＲＳ）−Ｎ−｛２（（３'Ｎ'−プロピル−（１''Ｒ−３α−（３，４−ジクロロフェニル）−７β−ヒドロキシ−トロパン−２''β−（１−メトキシイミノ−プロピル））（２−メルカプトエチル）アミノ）−アセチル）−２−アミノエタンチオレート｝99mテクネチウム（Ｖ）オキシド；
（ＲＳ）−Ｎ−｛２（（３'Ｎ'−プロピル−（１''Ｒ−３α−（２−ナフチル）−７β−ヒドロキシ−トロパン−２''β−（１−メトキシイミノ−プロピル））（２−メルカプトエチル）アミノ）−アセチル）−２−アミノエタンチオレート｝99mテクネチウム（Ｖ）オキシド；
（ＲＳ）−Ｎ−｛２（（３'Ｎ'−プロピル−（１''Ｒ−３α−（４−フルオロフェニル）−７β−ドデカノイルオキシ−トロパン−２''β−（１−メトキシイミノ−プロピル））（２−メルカプトエチル）アミノ）−アセチル）−２−アミノエタンチオレート｝99mテクネチウム（Ｖ）オキシド；
（ＲＳ）−Ｎ−｛２（（３'Ｎ'−プロピル−（１''Ｒ−３α−（３，４−ジクロロフェニル）−７β−ドデカノイルオキシ−トロパン−２''β−（１−メトキシイミノ−プロピル））（２−メルカプトエチル）アミノ）−アセチル）−２−アミノエタンチオレート｝99mテクネチウム（Ｖ）オキシド；及び
（ＲＳ）−Ｎ−｛２（（３'Ｎ'−プロピル−（１''Ｒ−３α−（２−ナフチル）−７β−ドデカノイルオキシ−トロパン−２''β−（１−メトキシイミノ−プロピル））（２−メルカプトエチル）アミノ）−アセチル）−２−アミノエタンチオレート｝99mテクネチウム（Ｖ）オキシド。
【請求項４４】
以下の化合物から成る群より選択される合物：
１−［３β−（４−フルオロ−フェニル）−８−（３−ヨード−アリル）−８−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクタ−２β−イル］−プロパン−１−オン Ｏ−メチル−オキシム；
１−［３β−（４−フルオロ−フェニル）−７β−ヒドロキシ−８−（３−ヨード−アリル）−８−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクタ−２β−イル］−プロパン−１−オン Ｏ−メチル−オキシム；
ドデカン酸３β（４−フルオロ−フェニル）−８−（３−ヨード−アリル）−４β−（１−メトキシイミノ−プロピル）−８−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクタ−６β−イルエステル；及び
ドデカン酸３β−（４−フルオロ−フェニル）−８−（３−ヨード−アリル）−２β−（１−メトキシイミノ−プロピル）−８−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクタ−６β−イルエステル。