(57)【要約】【課題】保湿性、使用性、製剤安定性、薬剤の経皮吸収性に優れた乳化組成物を得ることを課題とした。【解決手段】以下の（ａ）、（ｂ）を含有することを特徴とする油中水型乳化組成物により課題解決できることが分かった。（ａ）トラネキサム酸又はその塩、（ｂ）特定のポリオキシアルキレン変性シリコーン。またポリオキシアルキレン変性シリコーンがＰＥＧ／ＰＰＧ−１９／１９ジメチコン等であること、架橋型シリコーンを含有すること、架橋型シリコーンがジメチコン／ビニルジメチコン）クロスポリマーであること、ジグリセリンを含有すること、エタノールを６質量％以上含有すること、水を５０質量％以上含有することが好ましい。【選択図】なし【特許請求の範囲】
【請求項１】
以下の（ａ）、（ｂ）を含有することを特徴とする油中水型乳化組成物。
（ａ）トラネキサム酸又はその塩
（ｂ）下記一般式（１）で表されるポリオキシアルキレン変性シリコーン
2017081846.tif 000009
（一般式（１）において、Ｒ１は独立して水素原子、炭素数１〜３のアルキル基、又はフェニル基を表し、Ｒ２は下記一般式（２）で表される基を表し、Ｒ３は独立して水素原子、炭素数１〜３のアルキル基、フェニル基、又は下記一般式（２）で表される基を表し、ｎは１００〜４００の整数を、ｍは１００〜４００の整数をそれぞれ表す。）
2017081846.tif 000010
（一般式（２）において、Ｒ４は水素原子又は炭素数１〜３のアルキル基を表し、ａは１〜５の整数を、ｂは１０〜３０の整数を、ｃは１０〜３０の整数をそれぞれ表す。）
【請求項２】
前記（ｂ）のポリオキシアルキレン変性シリコーンが、ＰＥＧ／ＰＰＧ−１９／１９ジメチコン、ＰＥＧ／ＰＰＧ−１８／１８ジメチコン、ＰＥＧ／ＰＰＧ−３０／１０ジメチコンであることを特徴とする請求項１に記載の油中水型乳化組成物。
【請求項３】
さらに架橋型シリコーンを含有することを特徴とする請求項１又は２に記載の油中水型乳化組成物。
【請求項４】
前記架橋型シリコーンが、（ジメチコン／ビニルジメチコン）クロスポリマーであることを特徴とする請求項１〜３の何れか一項に記載の油中水型乳化組成物。
【請求項５】
さらにジグリセリンを含有することを特徴とする請求項１〜４の何れか一項に記載の油中水型乳化組成物。
【請求項６】
さらにエタノールを６質量％以上含有することを特徴とする請求項１〜５の何れか一項に記載の油中水型乳化組成物。
【請求項７】
水を５０質量％以上含有することを特徴とする請求項１〜６の何れか一項に記載の油中水型乳化組成物。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本発明は、保湿性、使用性、製剤安定性、薬剤の経皮吸収性に優れた乳化組成物に関する。
【背景技術】
【０００２】
シミ・ソバカスのない肌を実現するため、美白化粧料や日焼け止め化粧料を用いている女性は少なくない。シミ・ソバカスは、紫外線の刺激により、皮膚のメラニン色素が増加し、これが皮膚内に異常沈着することで発生する。日焼けによるシミ・ソバカスを防止するために、紫外線防御機能を有する二酸化チタン等を配合した日焼け止め化粧料が、一般的に使用されている。しかし、既にできてしまったシミ等に対しては、日焼け止め化粧料は、その効果は発揮しにくい。一方、トラネキサム酸やビタミンＣ誘導体、レゾルシン誘導体等の美白成分を配合した化粧料、いわゆる美白化粧料は、既にできてしまったシミ等に対しては、非常に効果的であると言える（例えば特許文献１）。
【０００３】
しかしながら美白成分は、その配合量が多いこと、塩の構造を有するものが多いこと等から、乳化製剤への安定性に対する影響は非常に大きい。中でもトラネキサム酸は、乳化製剤への配合は容易ではない。そのため、トラネキサム酸を配合した乳化製剤において、界面活性剤を多くして安定性を高めた製剤や、使用性の悪いべたつき感のある製剤が多く存在した。また、製剤の乳化安定性は、製剤中の美白成分の経皮吸収性を阻害する場合もあり、その製剤における処方は、非常に難しいと言える。
【０００４】
乳化製剤においては、水中油（Ｏ／Ｗ）型エマルションと油中水（Ｗ／Ｏ）型エマルションが知られている。水中油型エマルションは、みずみずしく、べたつきも少なく、その使用性は良好である。一方の油中水型エマルションは、水中油型エマルションと比較して、保湿性が高いという特長がある。紫外線を浴びて乾燥した皮膚に対しては、非常に効果的である。しかしその反面、べたつき感が高く、使用性において良好でない場合が多い。過去において、これら課題を解決すべく、多くの研究が行われてきた（例えば特許文献１、２）。しかしながら、これら課題を全て解決できた製剤は見当たらない。すなわち、保湿性が高く、べたつき感もなく良好な使用性を有した製剤安定性の高い、トラネキサム酸の経皮吸収性に優れた油中水型エマルションを得ることは、困難であった。
【０００５】
【特許文献１】特開２０１２−７２０８５号公報
【特許文献２】特開２０１４−１１１５８４号公報
【発明の開示】
【発明が解決しようとする課題】
【０００６】
本発明は、保湿性が高く、べたつき感もなく良好な使用性を有した製剤安定性の高い、トラネキサム酸の経皮吸収性に優れた油中水型エマルションを得ることを課題とした。
【課題を解決するための手段】
【０００７】
この様な状況に鑑みて、本発明者らは、化粧品分野で使用されている各種原料を組み合わせて使用し、前記課題を解決することを目指して鋭意研究した結果、以下に示すような製剤が、保湿性が高く、べたつき感もなく良好な使用性を有した製剤安定性の高い、トラネキサム酸の経皮吸収性に優れた油中水型エマルションを実現できることを見出し、本発明を完成させた。すなわち本発明は以下に示すとおりである。
【０００８】
＜１＞  以下の（ａ）、（ｂ）を含有することを特徴とする油中水型乳化組成物。
（ａ）トラネキサム酸又はその塩
（ｂ）下記一般式（１）で表されるポリオキシアルキレン変性シリコーン
2017081846.tif 000002
（一般式（１）において、Ｒ１は独立して水素原子、炭素数１〜３のアルキル基、又はフェニル基を表し、Ｒ２は下記一般式（２）で表される基を表し、Ｒ３は独立して水素原子、炭素数１〜３のアルキル基、フェニル基、又は下記一般式（２）で表される基を表し、ｎは１００〜４００の整数を、ｍは１００〜４００の整数をそれぞれ表す。）
2017081846.tif 000003
（一般式（２）において、Ｒ４は水素原子又は炭素数１〜３のアルキル基を表し、ａは１〜５の整数を、ｂは１０〜３０の整数を、ｃは１０〜３０の整数をそれぞれ表す。）
＜２＞  前記（ｂ）のポリオキシアルキレン変性シリコーンが、ＰＥＧ／ＰＰＧ−１９／１９ジメチコン、ＰＥＧ／ＰＰＧ−１８／１８ジメチコン、ＰＥＧ／ＰＰＧ−３０／１０ジメチコンであることを特徴とする＜１＞に記載の油中水型乳化組成物。
＜３＞  さらに架橋型シリコーンを含有することを特徴とする＜１＞又は＜２＞に記載の油中水型乳化組成物。
＜４＞  前記架橋型シリコーンが、（ジメチコン／ビニルジメチコン）クロスポリマーであることを特徴とする＜１＞〜＜３＞の何れか一つに記載の油中水型乳化組成物。
＜５＞  さらにジグリセリンを含有することを特徴とする＜１＞〜＜４＞の何れか一つに記載の油中水型乳化組成物。
＜６＞  さらにエタノールを６質量％以上含有することを特徴とする＜１＞〜＜５＞の何れか一つに記載の油中水型乳化組成物。
＜７＞  水を５０質量％以上含有することを特徴とする＜１＞〜＜６＞の何れか一つに記載の油中水型乳化組成物。
【発明の効果】
【０００９】
本発明によれば、保湿性、使用性、製剤安定性、薬剤の経皮吸収性に優れた乳化組成物を提供することができる。
【発明を実施するための最良の形態】
【００１０】
＜１＞  本発明のトラネキサム酸又はその塩
本発明のトラネキサム酸又はその塩は、一般的に化粧料等に用いられているものであればよい。含有量として、油中水型乳化組成物全量に対し０．０１〜５質量％が好ましく、１〜２質量％がより好ましい。
【００１１】
＜２＞  本発明のポリオキシアルキレン変性シリコーン
本発明のポリオキシアルキレン変性シリコーンは、一般式（１）で表される。
【００１２】
【化１】
2017081846.tif 000004
【００１３】
一般式（１）において、Ｒ１は、独立して水素原子、炭素数１〜３のアルキル基、又はフェニル基を表し、好ましくは炭素数１〜３のアルキル基であり、より好ましくはメチル基である。Ｒ２は、下記一般式（２）で表される基を表す。Ｒ３は、独立して水素原子、炭素数１〜３のアルキル基、フェニル基、又は下記一般式（２）で表される基を表し、好ましくは炭素数１〜３のアルキル基、又は下記一般式（２）で表される基であり、より好ましくはメチル基である。ｎは１００〜４００の整数を、ｍは１００〜４００の整数をそれぞれ表す。
【００１４】
【化２】
2017081846.tif 000005
【００１５】
一般式（２）において、Ｒ４は水素原子又は炭素数１〜３のアルキル基を表し、好ましくは炭素数１〜３のアルキル基であり、より好ましくはメチル基である。ａは１〜５の整数を、ｂは１０〜３０の整数を、ｃは１０〜３０の整数をそれぞれ表す。
【００１６】
一般式（１）で表されるポリオキシアルキレン変性シリコーンは、一般的に化粧料等に用いられているものであればよい。またＨＬＢが低いものが好ましく、具体的には１〜４のものが好ましい。なお、ここでＨＬＢ（Hydrophilic-Lypophilic Balance）は、グリフィンの式より算出した値をいう。具体例としては、ＰＥＧ／ＰＰＧ−１９／１９ジメチコン、ＰＥＧ／ＰＰＧ−１８／１８ジメチコン、ＰＥＧ／ＰＰＧ−３０／１０ジメチコンが挙げられ、ＰＥＧ／ＰＰＧ−１９／１９ジメチコンが好ましい。含有量は、油中水型乳化組成物全量に対して０．２〜５質量％が好ましく、１〜３質量％がより好ましい。含有量が０．２質量％より小さいと油中水型エマルションを形成し難くなる場合があり、また含有量が５質量％より大きいと使用性が損なう場合がある。
【００１７】
＜３＞  本発明の架橋型シリコーン
本発明の架橋型シリコーンは、一般的に化粧料等に用いられているものであればよい。 架橋型シリコーンは三次元の結合を含むシリコーン類であり、例えば架橋型メチルポリシロキサンや架橋型ポリエーテル変性シリコーン等が挙げられる。この架橋型メチルポリシロキサンや架橋型ポリエーテル変性シリコーンとして、（ジメチコン／ビニルジメチコン）クロスポリマーや（ジメチコン／フェニルビニルジメチコン）クロスポリマー、架橋型ポリエーテル変性シリコーンとしてはジメチコンポリオールクロスポリマー等が知られている。架橋型メチルポリシロキサンが好ましく（ジメチコン／ビニルジメチコン）クロスポリマーがより好ましい。
【００１８】
これらの架橋型シリコーンは既知の化合物であり、常法に従って製造することができる。例えば、架橋型メチルポリシロキサンであれば、ジメトキシジメチルシロキサンとビニルジメチルメトキシシロキサンを脱アルコール縮合させた後、アゾビスイソブチロニトリル等の重合開始剤を用いて、付加重合させることにより製造することができる。他の架橋型シリコーンについても、モノマーを対応するものに適宜変えて重合することにより、これに準じて製造することができる。
【００１９】
又、この様な架橋型シリコーンについては、既に市販されているものがあり、この様な市販品を利用することもできる。好ましい市販品としては、架橋型メチルポリシロキサンのジメチコン溶液（約２５質量％）である、シリコーンＫＳＧ−１６（信越シリコーン株式会社製）、架橋型メチルフェニルポリシロキサンのフェニルトリメチコン溶液（約１５質量％）である、シリコーンＫＳＧ−１８（信越シリコーン株式会社製）、架橋型ポリエーテル変性シリコーンのジメチコン溶液（約２７質量％）である、シリコーンＫＳＧ−２１或いはシリコーンＫＳＧ−２１０（ともに信越シリコーン株式会社製）等が例示できる。このほか、架橋型アルキルポリエーテル変性シリコーンの溶液である、シリコーンＫＳＧ−３１、シリコーンＫＳＧ−３２、シリコーンＫＳＧ−３３（何れも信越シリコーン株式会社製）なども使用することができる。
【００２０】
含有量は、油中水型乳化組成物全量に対して０．１〜５質量％が好ましく、０．５〜２質量％がより好ましい。
【００２１】
＜４＞  本発明のエタノール
本発明の架橋型シリコーンは、一般的に化粧料等に用いられているものであればよい。含有量は、油中水型乳化組成物全量に対して６〜１５質量％が好ましく、８〜１０質量％がより好ましい。
【００２２】
＜５＞  本発明のジグリセリン
本発明のジグリセリンは、一般的に化粧料等に用いられているものであればよい。含有量は、油中水型乳化組成物全量に対して０．１〜１０質量％が好ましく、４〜６質量％がより好ましい。
【００２３】
＜６＞  本発明の水
本発明の水は、一般的に化粧料等に用いられているものであればよい。イオン交換水や精製水、温泉水、芳香蒸留水等でも良い。含有量は、油中水型乳化組成物全量に対して５０質量％以上が好ましい。
【００２４】
＜７＞  本発明の油中水型乳化組成物
本発明の油中水型乳化組成物は、皮膚に外用で投与されるものであれば特段の限定はなく、例えば、医薬部外品を包含する化粧料、皮膚外用雑貨等が好適に例示できる。これらの内では、化粧料が特に好ましい。又、本発明の油中水型乳化組成物は、通常知られている、乳液剤形、エッセンス剤形、クリーム剤形、粉体含有剤形の何れをも取ることが出来る。化粧料としては、基礎化粧料、毛髪化粧料、メークアップ化粧料の何れもが適用可能であるが、基礎化粧料に適用することが特に好ましい。
【００２５】
本発明の油中水型乳化組成物は、上記の成分以外に通常化粧料で使用される任意成分を含有することができる。任意成分としては、例えば、マカデミアナッツ油、アボカド油、トウモロコシ油、オリーブ油、ナタネ油、ゴマ油、ヒマシ油、サフラワー油、綿実油、ホホバ油、ヤシ油、パーム油、液状ラノリン、硬化ヤシ油、硬化油、モクロウ、硬化ヒマシ油、ミツロウ、キャンデリラロウ、カルナウバロウ、イボタロウ、ラノリン、還元ラノリン、硬質ラノリン、ホホバロウ等のオイル、ワックス類、流動パラフィン、スクワラン、プリスタン、オゾケライト、パラフィン、セレシン、ワセリン、マイクロクリスタリンワックス等の炭化水素類、オレイン酸、イソステアリン酸、ラウリン酸、ミリスチン酸、パルミチン酸、ステアリン酸、ベヘン酸、ウンデシレン酸等の高級脂肪酸類、セチルアルコール、ステアリルアルコール、イソステアリルアルコール、ベヘニルアルコール、オクチルドデカノール、ミリスチルアルコール、セトステアリルアルコール等の高級アルコール等、イソオクタン酸セチル、ミリスチン酸イソプロピル、イソステアリン酸ヘキシルデシル、アジピン酸ジイソプロピル、セバチン酸ジ−２−エチルヘキシル、乳酸セチル、リンゴ酸ジイソステアリル、ジ−２−エチルヘキサン酸エチレングリコール、ジカプリン酸ネオペンチルグリコール、ジ−２−ヘプチルウンデカン酸グリセリン、トリ−２−エチルヘキサン酸グリセリン、トリ−２−エチルヘキサン酸トリメチロールプロパン、トリイソステアリン酸トリメチロールプロパン、テトラ−２−エチルヘキサン酸ペンタンエリトリット等の合成エステル油類、ジメチルポリシロキサン、メチルフェニルポリシロキサン、ジフェニルポリシロキサン等の鎖状ポリシロキサン、オクタメチルシクロテトラシロキサン、デカメチルシクロペンタシロキサン、ドデカメチルシクロヘキサンシロキサン等の環状ポリシロキサン、アミノ変性ポリシロキサン、ポリエーテル変性ポリシロキサン、アルキル変性ポリシロキサン、フッ素変性ポリシロキサン等の変性ポリシロキサン等のシリコーン油等の油剤類、脂肪酸セッケン（ラウリン酸ナトリウム、パルミチン酸ナトリウム等）、ラウリル硫酸カリウム、アルキル硫酸トリエタノールアミンエーテル等のアニオン性界面活性剤類、塩化ステアリルトリメチルアンモニウム、塩化ベンザルコニウム、ラウリルアミンオキサイド等のカチオン界面活性剤類、イミダゾリン系両性界面活性剤（２−ココイル−２−イミダゾリニウムヒドロキサイド−１−カルボキシエチロキシ２ナトリウム塩等）、ベタイン系界面活性剤（アルキルベタイン、アミドベタイン、スルホベタイン等）、アシルメチルタウリン等の両性界面活性剤類、ソルビタン脂肪酸エステル類（ソルビタンモノステアレート、セスキオレイン酸ソルビタン等）、グリセリン脂肪酸類（モノステアリン酸グリセリン等）、プロピレングリコール脂肪酸エステル類（モノステアリン酸プロピレングリコール等）、硬化ヒマシ油誘導体、グリセリンアルキルエーテル、ＰＯＥソルビタン脂肪酸エステル類（ＰＯＥソルビタンモノオレエート、モノステアリン酸ポリオキシエチレンソルビタン等）、ＰＯＥソルビット脂肪酸エステル類（ＰＯＥ−ソルビットモノラウレート等）、ＰＯＥグリセリン脂肪酸エステル類（ＰＯＥ−グリセリンモノイソステアレート等）、ＰＯＥ脂肪酸エステル類（ポリエチレングリコールモノオレート、ＰＯＥジステアレート等）、ＰＯＥアルキルエーテル類（ＰＯＥ２−オクチルドデシルエーテル等）、ＰＯＥアルキルフェニルエーテル類（ＰＯＥノニルフェニルエーテル等）、プルロニック型類、ＰＯＥ・ＰＯＰアルキルエーテル類（ＰＯＥ・ＰＯＰ２−デシルテトラデシルエーテル等）、テトロニック類、ＰＯＥヒマシ油・硬化ヒマシ油誘導体（ＰＯＥヒマシ油、ＰＯＥ硬化ヒマシ油等）、ショ糖脂肪酸エステル、アルキルグルコシド等の非イオン界面活性剤類、ポリエチレングリコール、グリセリン、１，３−ブチレングリコール、エリスリトール、ソルビトール、キシリトール、マルチトール、プロピレングリコール、ジプロピレングリコール、ジグリセリン、イソプレングリコール、１，２−ペンタンジオール、２，４−ヘキシレングリコール、１，２−ヘキサンジオール、１，２−オクタンジオール等の多価アルコール類、ピロリドンカルボン酸ナトリウム、乳酸、乳酸ナトリウム等の保湿成分類、グアガム、クインスシード、カラギーナン、ガラクタン、アラビアガム、ペクチン、マンナン、デンプン、キサンタンガム、カードラン、メチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース、カルボキシメチルセルロース、メチルヒドロキシプロピルセルロース、コンドロイチン硫酸、デルマタン硫酸、グリコーゲン、ヘパラン硫酸、ヒアルロン酸、ヒアルロン酸ナトリウム、トラガントガム、ケラタン硫酸、コンドロイチン、ムコイチン硫酸、ヒドロキシエチルグアガム、カルボキシメチルグアガム、デキストラン、ケラト硫酸、ローカストビーンガム、サクシノグルカン、カロニン酸、キチン、キトサン、カルボキシメチルキチン、寒天、ポリビニルアルコール、ポリビニルピロリドン、カルボキシビニルポリマー、ポリアクリル酸ナトリウム、ポリエチレングリコール、ベントナイト等の増粘剤、表面を処理されていても良い、マイカ、タルク、カオリン、合成雲母、炭酸カルシウム、炭酸マグネシウム、無水ケイ酸（シリカ）、酸化アルミニウム、硫酸バリウム等の粉体類、表面を処理されていても良い、ベンガラ、黄酸化鉄、黒酸化鉄、酸化コバルト、群青、紺青、酸化チタン、酸化亜鉛の無機顔料類、表面を処理されていても良い、雲母チタン、魚燐箔、オキシ塩化ビスマス等のパール剤類、レーキ化されていても良い赤色２０２号、赤色２２８号、赤色２２６号、黄色４号、青色４０４号、黄色５号、赤色５０５号、赤色２３０号、赤色２２３号、橙色２０１号、赤色２１３号、黄色２０４号、黄色２０３号、青色１号、緑色２０１号、紫色２０１号、赤色２０４号等の有機色素類、ポリエチレン末、ポリメタクリル酸メチル、ナイロン粉末、オルガノポリシロキサンエラストマー、セルロース粉末、ウレタン粉末、シルク粉末等の有機粉体類、前記粉体類をメタクリロイルオキシアルキルフォスフォリルコリン及びアルキルメタクリレートの共重合体等の生体成分類似高分子にて被覆した粉体、エタノール、イソプロパノール等の低級アルコール類、ビタミンＡ又はその誘導体、ビタミンＢ６塩酸塩、ビタミンＢ６トリパルミテート、ビタミンＢ６ジオクタノエート、ビタミンＢ２又はその誘導体、ビタミンＢ１２、ビタミンＢ１５又はその誘導体等のビタミンＢ類、α−トコフェロール、β−トコフェロール、γ−トコフェロール、ビタミンＥアセテート等のビタミンＥ類、ビタミンＤ類、ビタミンＨ、パントテン酸、パンテチン等のビタミン類などが好ましく例示でき、任意成分として配合されることが可能である。
【００２６】
以下、実施例に基づき、本発明をさらに詳細に説明するが、本発明が以下の実施例に限定されるものではない。
【実施例】
【００２７】
＜製造例１＞  本発明の油中水型乳化組成物の製造
表１実施例１に示す処方に従って、本発明の油中水型乳化組成物を調製した。すなわち（Ａ）を温度６０℃で加熱して均一溶解させ、その後ホモミキサーで攪拌しながら、（Ｂ）を添加し調製した。また、実施例１を参考に、実施例２−１６、比較例１、２も同様に調製した。表１〜３に示す。
【００２８】
【表１】
2017081846.tif 000006
【００２９】
【表２】
2017081846.tif 000007
【００３０】
【表３】
2017081846.tif 000008
【００３１】
＜試験例１＞  保湿性評価
試験は、２０名のパネラーを対象として、２０℃、相対湿度５０％の部屋で実施した。前腕内側部の皮膚を対象として、測定部位を３７℃の温水で３０秒間洗浄し、２０分間安静にし、その後、SKICON−２００ＥＸ（ＩＢＳ社製）にて測定を行った（初期値とする）。その後、表１〜３に示した油中水型乳化組成物を、１日１回塗布し、１週間後に再度、同様な手順で皮膚水分量を測定した。初期値に対する１週間後の測定値の増加量（μＳ）を、表１〜３に示す。
【００３２】
＜試験例２＞  使用性評価
表１〜３に示した油中水型乳化組成物を、専門パネル５名が使用し、べたつき感を評価した。評価基準を以下に示す。結果を表１〜３に示す。
１：べたつき感がなく、使用性として問題なし。
２：べたつき感があまりなく、使用性として問題なし。
３：べたつき感が若干感じられるが、使用性として問題は小さい。
４：べたつき感があり、使用性として問題である。
【００３３】
＜試験例３＞  安定性評価
表１〜３に示した油中水型乳化組成物を、４０℃で３ヶ月間保管し、目視により1ヶ月、３ヶ月時の安定性を評価した。評価基準を以下に示す。結果を表１〜３に示す。
１：乳化不良も見られなく安定である
２：透明性が若干高くなっているが、油のリショウも無く安定である。
３：製剤表面上に極わずかの油がリショウしている。
４：水相と油相が分離している。皮膚外用剤として使用できない。
【００３４】
＜試験例３＞  経皮吸収性評価
経皮吸収性評価は、以下の方法で行った。パネル１０名の前腕内側部に１ｃｍ×１ｃｍの部位を設け、それぞれに前記調製した油中水型乳化組成物である試験サンプルを７μＬ塗布し、１時間２０℃で静置した後、テトラヒドロフラン（ＴＨＦ）を含浸させた脱脂綿で皮膚を拭き取り、この脱脂綿を１００ｍｌのＴＨＦで３回抽出し、トラネキサム酸の回収量を高速液体クロマトグラフィーで定量し、その回収率で経皮吸収性を評価した（値が低いほど、経皮吸収性が高い）。各油中水型乳化組成物を２回評価して、その平均を表１〜３に示す。
【００３５】
表１〜３の結果より、本発明は、保湿性が高く、べたつき感もなく良好な使用性を有した製剤安定性の高い、トラネキサム酸の経皮吸収性に優れた油中水型エマルションであることがわかる。
【産業上の利用可能性】
【００３６】
本発明は保湿性、使用性、製剤安定性、薬剤の経皮吸収性に優れた乳化組成物に利用できる。