(57)【要約】【課題】  本発明は、日光暴露下での色素の変色が抑制され、フッ化ナトリウムを含む液体口腔用組成物の計量キャップへの量りとりやすさを向上させ、且つ口に含むときに違和感がない色調を呈する液体口腔用組成物を提供することを目的とする。【解決手段】  フッ化ナトリウムを０．０１〜０．１％含む液体口腔用組成物に、（Ａ）緑色３号  ０．００００１〜０．０００１％  及び／又は（Ｂ）黄色４号  ０．０００００１〜０．００００５％を含有し、２０℃におけるｐＨが６〜８であることを特徴とする液体口腔用組成物。【選択図】  なし【特許請求の範囲】
【請求項１】
フッ化ナトリウムを０．０１〜０．１％含む液体口腔用組成物に、
（Ａ）緑色３号  ０．００００１〜０．０００１％  及び／又は
（Ｂ）黄色４号  ０．０００００１〜０．００００５％
を含有し、２０℃におけるｐＨが６〜８であることを特徴とする液体口腔用組成物。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本発明は、フッ化ナトリウムと色素を配合し、色素の変色、退色がない、計量視認性に優れた液体口腔用組成物に関する。
【背景技術】
【０００２】
フッ化物によるう蝕予防は乳幼児から高齢者にいたるまで歯を有する限り有効であり、個人で行うう蝕予防手段として、家庭でのフッ化物配合製剤による洗口（フッ化物洗口）が挙げられ、これを実施しやすくし、日常の歯みがきに加えて継続的に使用することが望まれている。一方で、フッ化物洗口を安全に実施するためには、無理なく洗口（ブクブクうがい）して吐き出せるように、口腔の大きさに応じて使用量を正しく計量カップへ量り取る必要がある。液体を計量カップへ量り取る際の視認性を向上させる手段として、色素を配合することが考えられるが、色素を配合した液体口腔組成物は、日光暴露下で変色や退色しやすいという課題があった。
【０００３】
色素を配合した組成物の変色を防止する手段として特許文献１（特開２００１−２３３７５０公報）にはエデト酸塩、フィンチン酸塩、ポリリン酸などのキレート剤を配合した組成物が提案されているが、計量キャップへ量り取る際の視認性と日光暴露下での変色抑制効果が不十分な場合がある。
【０００４】
また、特許文献２（特許第２９５０６７３号）にはルチン及び／又は酵素処理ルチンを配合した組成物が提案されているが、計量キャップへ量り取る際の視認性と日光暴露下での変色抑制効果が不十分な場合がある。
【先行技術文献】
【特許文献】
【０００５】
【特許文献１】特開２００１−２３３７５０公報
【特許文献２】特許第２９５０６７３号
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【０００６】
このような従来の技術では、計量キャップへ量り取る際の視認性と、口に含むときの違和感のない色調を呈し、更に日光暴露下での変色を十分に抑制することはできず、このため、液体口腔用組成物の視認性と口に含むときの違和感のなさを両立し、更に日光暴露下でも変色を抑制する新たな技術が望まれた。
【０００７】
本発明は、上記事情に鑑みなされたもので、日光暴露下での色素の変色が改善し、フッ化ナトリウムを含む液体口腔用組成物の計量キャップへの量りとりやすさを向上させ、且つ口に含むときに違和感がない色調を呈する液体口腔用組成物を提供することを目的とする。
【課題を解決するための手段】
【０００８】
本発明者らは、上記目的を達成するため鋭意検討を行った結果、フッ化ナトリウムを０．０１〜０．１質量％（以下、「質量％」を「％」と表示する）を含む液体口腔用組成物に、（Ａ）緑色３号  ０．００００１〜０．０００１％及び／又は（Ｂ）黄色４号  ０．０００００１〜０．００００５％を含み、２０℃におけるｐＨを６〜８にすることで、計量キャップへの量り取りやすさと口に含むときの違和感のなさを両立し、更に日光暴露下での色素の変色が抑制された液体口腔用組成物が得られることを知見し、本発明をなすに至った。
【０００９】
本発明においては、このような（Ａ）成分や（Ｂ）成分を含有する系に特有の日光暴露下での変色抑制効果が、ｐＨ６〜８とすることによって向上し、更に口に含むときの違和感がなく使用性も向上する。
【００１０】
本発明において、「口に含むときの違和感」とは、歯牙や粘膜の着色を想起させる液色を呈する違和感、口腔内、歯面などに苦味や刺激を伴う成分が残存し不快な味、感じを与えているという感覚のことである。
【００１１】
従って、本発明は、フッ化ナトリウムを０．０１〜０．１％含む液体口腔用組成物に、
（Ａ）緑色３号  ０．００００１〜０．０００１％、
及び／又は
（Ｂ）黄色４号  ０．０００００１〜０．００００５％
を含有し、２０℃におけるｐＨ６〜８であることを特徴とする液体口腔用組成物を提供する。
【発明の効果】
【００１２】
本発明によれば、色素を含む組成物に特有の変色を（Ａ）緑色３号  ０．００００１〜０．０００１％及び／又は（Ｂ）黄色４号  ０．０００００１〜０．００００５％を含有し、更に２０℃におけるｐＨを６〜８にすることで、計量キャップへの量り取りやすさと口に含むときの違和感のなさを両立し、更に日光暴露下での色素の変色が抑制された液体口腔用組成物を提供できる。この液体口腔用組成物は、フッ化物を含有するため、う蝕の予防に有効に利用できる。
【発明を実施するための形態】
【００１３】
以下、本発明につき更に詳述する。本発明は、フッ化ナトリウムを含む液体口腔用組成物に（Ａ）緑色３号  ０．００００１〜０．０００１％及び／又は（Ｂ）黄色４号  ０．０００００１〜０．００００５％を含有し、更に２０℃におけるｐＨが６〜８であることを特徴とする。
【００１４】
本発明では、色素として（Ａ）緑色３号及び／又は（Ｂ）黄色４号を配合する。
【００１５】
（Ａ）緑色３号は市販のものを使用でき、その配合量は、組成物全体の０．００００１〜０．０００１％が好ましく、より好ましくは０．００００２〜０．００００８％である。計量キャップへの量り取りやすさと変色抑制を両立するには０．００００１％以上配合することが好ましいが、配合量が多すぎないほうが口に含むときの違和感がなくより好適であり、０．０００１％以下であることが好ましい。
【００１６】
（Ｂ）黄色４号は市販のものを使用でき、その配合量は、組成物全体の０．０００００１〜０．００００５％が好ましく、より好ましくは０．００００１〜０．００００３％である。計量キャップへの量り取りやすさの向上と変色抑制を両立するには０．０００００１％以上を配合することが好ましいが、配合量が多すぎないほうが口に含むときの違和感がなくより好適であり、０．００００５％以下であることが好ましい。
【００１７】
２０℃におけるｐＨは６〜８が好ましく、より好ましくは６．１〜７である。口に含むときの違和感のなさと変色抑制効果を両立するには６以上であることが好ましいが、ｐＨが高すぎない方が口に含むときの違和感のなさと変色抑制効果の両立にはより好適であり、８以下であることが好ましい。
【００１８】
本発明の口腔用組成物は、配合成分が可溶化した洗口剤、液体歯磨剤等の液体口腔用組成物として調製される。具体的には、原液のまま使用するタイプの洗口剤、濃縮タイプで使用時に希釈して用いる洗口剤といった洗口剤、歯ブラシでブラッシングして使用する液体歯磨剤などとして調製、適用でき、特に洗口剤として好適である。
【００１９】
なお、このような液体口腔用組成物は、練歯磨剤等の製剤に比べて変色が起こりやすく、色素の配合量により色調が変化しやすく、味の悪さや違和感を強く与えるが、本発明においては、かかる液体口腔用組成物で計量キャップに量り取りやすく且つ口に含むときの違和感がない適度な色調を呈し、更に日光暴露下における変色を抑制することができる。
【００２０】
本発明組成物には、上記成分に加えて、必要に応じてその他公知の口腔製剤用成分を、本発明の効果を妨げない範囲で配合できる。具体的には、湿潤剤、界面活性剤、溶剤、更に必要により甘味剤、着色剤、香料、有効成分等が配合される。なお、洗口剤には、通常、研磨剤などの不溶性固形成分は配合されず、本発明においても洗口剤には配合しない。
湿潤剤としては、例えばキシリトール、エリスリトール等の糖アルコール、プロピレングリコール、グリセリン、エチレングリコール、ポリエチレングリコール等の多価アルコールが挙げられる。これら湿潤剤の配合量は通常、組成物全体の０〜２０％である。
【００２１】
界面活性剤としては、公知のノニオン性界面活性剤、アニオン性界面活性剤、カチオン性界面活性剤、両性界面活性剤を配合でき、液体口腔用組成物に通常使用されるものを使用し得るが、特にノニオン性界面活性剤が好適である。
【００２２】
ノニオン性界面活性剤としては、例えばショ糖脂肪酸エステル、マルトース脂肪酸エステル、マルチトール脂肪酸エステル、ラクトール脂肪酸エステル等の糖アルコール脂肪酸エステル、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油等のポリオキシエチレン脂肪酸エステル、アルキロールアマイド、ポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステル、ポリグリセリン脂肪酸エステル、モノセチル酸ヘキサグリセリル、脂肪酸ジエタノールアミド、ソルビタン脂肪酸エステル、ポリオキシエチレン高級アルコールエーテル等が挙げられる。
【００２３】
これらの中で、エチレンオキサイドの平均付加モル数が４０〜１００モルのポリオキシエチレン硬化ヒマシ油、アルキル基の炭素数が１６（セチル）〜１８（ステアリル）でエチレンオキサイドの平均付加モル数が２０〜４０モルのポリオキシエチレンアルキルエーテル、脂肪酸の炭素数が１２（ラウリン酸）〜１８（ステアリン酸）、特に１２〜１４（ミリスチン酸）のデカグリセリンモノ脂肪酸エステルから選ばれる１種又は２種以上が好適であり、特に、外観安定性（オリのなさ）の点で、ポリオキシエチレン硬化ひまし油が好ましく、とりわけ、エチレンオキサイドの平均付加モル数が４０〜１００モルのものが好ましい。エチレンオキサイドの平均付加モル数が４０モル以上であると、高温（５０℃保存）でのオリの発生が抑えられ、外観安定性（オリのなさ）が向上する。１００モルを超えるものは一般には市販されていない。
【００２４】
アニオン性界面活性剤としては、ラウリル硫酸ナトリウム、ミリスチル硫酸ナトリウム等のアルキル硫酸ナトリウム、Ｎ−ラウロイルサルコシンナトリウム、Ｎ−ミリストイルサルコシンナトリウム等のＮ−アシルサルコシンナトリウム、ドデシルベンゼンスルホン酸ナトリウム、水素添加ココナッツ脂肪酸モノグリセリドモノ硫酸ナトリウム、ラウリルスルホ酢酸ナトリウム、Ｎ−パルミトイルグルタミン酸ナトリウム等のＮ−アシルグルタミン酸塩、Ｎ−メチル−Ｎ−アシルタウリンナトリウム、Ｎ−メチル−Ｎ−アシルアラニンナトリウム、α−オレフィンスルフォン酸ナトリウムなどが挙げられる。
【００２５】
カチオン性界面活性剤としては、アルキルアンモニウム、アルキルベンジルアンモニウム塩等が挙げられる。両性界面活性剤としては、アルキルジメチルアミノ酢酸ベタイン、脂肪酸アミドプロピルジメチルアミノ酢酸ベタインなどの酢酸ベタイン型両性界面活性剤、Ｎ−脂肪酸アシル−Ｎ−カルボキシメチル−Ｎ−ヒドロキシエチルエチレンジアミン塩等のイミダゾリン型両性界面活性剤などが挙げられる。
【００２６】
これらの界面活性剤の配合量は、組成物全体の０．０５〜８％が好ましい。
甘味剤としては、キシリトール、マルチトール、サッカリン、サッカリンナトリウム、ステビオサイド、アスパルテーム等を配合することができる。
【００２７】
香料としては、例えばペパーミント油、スペアミント油、ユーカリ油、ウィンターグリーン油、クローブ油、タイム油、セージ油、カルダモン油、ローズマリー油、マジョラム油、レモン油、ラベンダー油、パラクレス油等の天然精油、及びｌ−メントール、ｌ−カルボン、オレンジオイル、アネトール、１，８−シネオール、メチルサリシレート、オイゲノール、チモール、リナロール、リモネン、メントン、オイゲノール、メンチルアセテート、シトラール、カンファー、ボルネオール、ピネン、スピラントール等の上記天然精油中に含まれる香料成分、また、エチルアセテート、エチルブチレート、イソアミルアセテート、ヘキサナール、ヘキセナール、メチルアンスラニレート、エチルメチルフェニルグリシデート、ベンツアルデヒド、フラネオール、マルトール、エチルマルトール、ガンマ／デルタデカラクトン、ガンマ／デルタウンデカラクトン、Ｎ−エチル−ｐ−メンタン−３−カルボキサミド、メンチルラクテート、エチレングリコール−ｌ−メンチルカーボネート等の香料成分、更には、いくつかの香料成分や天然精油を組み合わせてなる、アップル、バナナ、ストロベリー、ブルーベリー、メロン、ピーチ、パイナップル、グレープ、マスカット、ワイン、チェリー、スカッシュ、コーヒー、ブランデー、ヨーグルト等の調合フレーバーの１種又は２種以上を、発明の効果を妨げない範囲で添加することができる。香料の添加量は、通常、組成中０．００００１〜３％である。
【００２８】
フッ化ナトリウム以外の有効成分としては、例えば塩化ベンザルコニウム、塩化ベンゼトニウム、塩化セチルピリジニウム、イソプロピルメチルフェノール等の殺菌剤、デキストラナーゼ、ムタナーゼ等の酵素、モノフルオロリン酸ナトリウム等のフッ化物、アルミニウムクロルヒドロキシアラントイン、アラントイン、アズレン、塩化リゾチーム、アスコルビン酸等のビタミンＣ類、ジヒドロコレステロール、グリチルリチン塩類、グリチルレチン酸類、ヒドロコレステロール、クロロフィル、銅クロロフィリンナトリウム、タイム、オウゴン、チョウジ、ハマメリス等の植物抽出物、グルコン酸銅、カロペプタイド、ポリリン酸ナトリウム、水溶性無機リン酸化合物、ポリビニルピロリドン、歯石防止剤、歯垢防止剤、硝酸カリウム、乳酸アルミニウム等を添加することができる。なお、これらの有効成分の添加量は、本発明の効果を妨げない範囲で、有効量とすることができる。
【００２９】
溶剤としては、通常水が用いられ、水の含有量は組成物全体の６０％以上が好ましい。また、必要によりエタノール等の一価低級アルコールを添加してもよいが、添加する場合は３０％以下、特に２０％以下が好ましく、０％でもよい。
【実施例】
【００３０】
以下、実施例を示し、本発明を具体的に説明するが、本発明は下記の実施例に制限されるものではない。
［実施例］
表１に示す組成の液体口腔用組成物（洗口剤）を常法により調製し、下記方法で評価した。結果を表１、２に示した。
【００３１】
なお、使用原料の詳細は下記の通りである。
・フッ化ナトリウム（和光純薬工業社製、試薬特級）
・緑色３号（癸巳化成社製、緑色３号）
・黄色４号（興洋化学社製、黄色４号）
・クエン酸（小松屋社製、クエン酸）
・クエン酸ナトリウム（小松屋社製、クエン酸ナトリウム）
・塩化セチルピリジニウム（和光純薬工業社製、塩化セチルピリジニウム）
・エタノール（日本アルコール産業社製、発酵アルコール）
・プロピレングリコール（ADEKA社製、プロピレングリコール）
・ＰＯＥ硬化ヒマシ油（日光ケミカルズ社製、ＮＩＫＫＯＬ  ＨＣＯ−６０）
香料組成物Ａは、後述の表２〜８に示した通りである。
【００３２】
＜計量キャップへの量り取りやすさ＞
サンプルの液体口腔用組成物約１０ｍｌを計量キャップへ量り取る際の視認性について、下記４段階で評価し、１０名の平均点を下記の判定基準に従い、◎、○、△、×で示した。
【００３３】
評価基準：
４点：液面と計量キャップとの境界線が非常に見えやすく、正確に量り取れた。
３点：液面と計量キャップとの境界線がやや見えやすく、量り取れた。
２点：液面と計量キャップとの境界線がややわかりにくく、量りとるのに時間を要した。
１点：液面と計量キャップとの境界線がわかりにくかった。
【００３４】
判定基準：
◎：平均点３．５点以上４．０点以下
○：平均点３．０点以上３．５点未満
△：平均点２．０点以上３．０点未満
×：平均点２．０点未満
＜口に含むときの違和感の評価方法＞
サンプルの液体口腔用組成物約１０ｍｌを口に含むときの液色に対する違和感について、下記４段階で評価し、１０名の平均点を下記の判定基準に従い、◎、○、△、×で示した。
【００３５】
評価基準：
４点：口に含むときの違和感がなかった。
３点：口に含むときの違和感をほとんど感じなかった。
２点：口に含むときにやや違和感を感じた。
１点：口に含むときの違和感を強く感じた。
【００３６】
判定基準：
◎：平均点３．５点以上４．０点以下
○：平均点３．０点以上３．５点未満
△：平均点２．０点以上３．０点未満
×：平均点２．０点未満
＜日光暴露下での変色のなさ＞
サンプルの液体口腔用組成物を白色のポリエチレンテレフタレート製容器に充填し、日光の当たる場所に１ヶ月保管した。保管後の液体口腔用組成物を透明容器に移し替え、−５℃保存品を基準として比較した際の色調変化の程度を下記４段階で評価し、１０名の平均点を下記の判定基準に従い、◎、○、△、×で示した。
【００３７】
評価基準：
４点：変色が全く認められなかった。
３点：変色が僅かに認められるが、基準品がなければ判別できないレベルであり問題ない。
２点：変色が明らかに認められ、基準品がなくてもやや変色が認められる
１点：基準品と比較しなくても明らかに変色が認められ、同一の色調とは言えない程度である
判定基準：
◎：平均点３．５点以上４．０点以下
○：平均点３．０点以上３．５点未満
△：平均点２．０点以上３．０点未満
×：平均点２．０点未満
【００３８】
【表１】
2017218430.tif 000002
【００３９】
（処方例１）
フッ化ナトリウム                                  ０．０５
黄色４号                                          ０．００００５
塩化ベンザルコニウム                              ０．００１
キシリトール                                      ５
プロピレングリコール                              ３
ポリオキシエチレン（６０）硬化ヒマシ油            ０．５
メチルパラベン                                    ０．１
クエン酸／クエン酸ナトリウム                      ０．１５
香料Ａ                                            ０．２
精製水                                            残部
計                                                １００（％）
ｐＨ                                              ６．０
【００４０】
（処方例２）
フッ化ナトリウム                                  ０．０５
緑色３号                                          ０．００００５
塩化セチルピリジニウム                            ０．００１
エリスリトール                                    ２
プロピレングリコール                              ３
グリセリン                                        ３
ポリオキシエチレン（１００）硬化ヒマシ油          ０．５
メチルパラベン                                    ０．１
クエン酸／クエン酸ナトリウム                      ０．１
香料Ａ                                            ０．１
精製水                                            残部
計                                                １００（％）
ｐＨ                                              ６．５
【００４１】
【表２】
2017218430.tif 000003
【００４２】
【表３】
2017218430.tif 000004
【００４３】
注；表中、部はいずれも質量部である（以下同様）。
【００４４】
【表４】
2017218430.tif 000005
【００４５】
【表５】
2017218430.tif 000006
【００４６】
【表６】
2017218430.tif 000007
【００４７】
【表７】
2017218430.tif 000008
【００４８】
【表８】
2017218430.tif 000009