(57)【要約】      （修正有）【課題】顔全体に使用しても非シミ部位の明度はそれ程上げることなく、シミ部位の明度を選択的に上げることにより、非シミ部位とシミ部位との濃淡のコントラストを下げ、シミ部位を選択的に改善することが可能な選択的シミ改善剤の提供。【解決手段】バラ科オランダイチゴ属フラガリア・チロエンシスの圧搾物及び／又は抽出物と、バラ科キイチゴ属オニイチゴの圧搾物及び／又は抽出物と、を有効成分とする選択的シミ改善剤。該選択的シミ改善剤は、皮膚外用剤、経口投与剤として適用されることが好ましい。【効果】シミ部位だけの皮膚の明度を選択的に向上させることができ、シミ部と非シミ部位のコントラストを減少させ、シミ部位を目立たなくさせることができる。つまり、シミ部位だけに塗布する煩わしさをなくし、シミ部位を含む皮膚全体に塗布或いは、服用してもシミ部位だけを改善させることができる。【選択図】図１
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
（Ａ）フラガリアチロエンシスの圧搾物及び／又は抽出物
（Ｂ）オニイチゴの圧搾物及び／又は抽出物
上記（Ａ）及び（Ｂ）を有効成分とする選択的シミ改善剤。
【請求項２】
請求項１記載の選択的シミ改善剤を有効成分として含有する皮膚外用剤。
【請求項３】
請求項１記載の選択的シミ改善剤を有効成分として含有する経口投与剤。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本発明は、シミ部位にだけ選択的に効果を発揮する美白に関するもので、詳細には、フラガリアチロエンシス及びオニイチゴの圧搾物及び／又は抽出物を有効成分として含有する選択的シミ改善剤とその用途に関するものである。
【背景技術】
【０００２】
近年美容に対する意識が高まり、幅広い年層で美白に対する需要が拡大している。なかでもシミに対する悩みは肌悩みでも上位を占め、シミを改善させる方法の開発が期待されている。一般的にシミとは表皮メラノサイトがメラニンを過剰に生成した結果、皮膚に褐色の色素が沈着・発生した状態のことを指す。通常シミといわれているものには、皮膚科学的分類では日光性色素斑（老人性色素斑や日光黒子とも呼ばれる）、肝斑、母斑、そばかす（雀卵斑）、黒皮症、炎症後の色素沈着などが含まれる。このようにシミにはいくつかの臨床的な種別があるが、日光性色素斑は加齢によって多くの人に発症する典型的なシミであることが知られており、脂漏性部位（手足の裏以外の毛嚢脂腺系がある部位）の慢性的な紫外線暴露部位に後天的に現れる色素斑を指す。また日光性色素斑のシミ部位ではメラニン合成遺伝子の活性化に加え、炎症関連の遺伝子の活性化、角化関連の遺伝子の低下とケラチノサイトの増殖の低下が起きていることが知られている（特許文献1）。
【０００３】
従来はメラニン合成遺伝子や炎症関連遺伝子の発現抑制、ターンオーバー機能の向上、メラニン合成阻害や抗酸化能を有する成分が美白剤として認知されてきており、これらの美白剤により皮膚の明度を上げることができた。一般的にシミ部位は非シミ部位よりも明度が低いことが原因でシミとして認識されるため、シミを目立たなくさせるためにはシミ部位だけの明度を上げ、非シミ部位の明度に近づけることが必要とされる。しかしながら、上記の効果を有する美白剤が必ずしもシミ部位選択的に作用するとは限らず、シミ部位の明度を上げると同時に非シミ部位でも同様の変化が生じてしまう可能性がある。そのため、折角美白剤を使用しても、かえってシミ部位が目立ってしまったと感じている人は少なくない。このように、従来の美白剤ではシミ部位と非シミ部位との明度差を小さくすることは困難であり、シミ部位の色が目立つという問題の根本的解決策には至っていない。そこで、シミ部位だけの明度を上げることで、非シミ部位の皮膚色に近づけることのできる美白剤が求められる。
【０００４】
またシミ部位だけの明度を上げる方法として、従来の美白剤をシミ部位だけに塗布する方法があげられるが、シミ部位だけ適切に塗り分けることは困難であり、煩わしさが生じる方法となる。そのため、部位を気にすることなく塗布することでシミ部位だけ選択的に効果を発揮する美白剤が望まれる。
【０００５】
美白効果を有する成分として、Ｌ−アスコルビン酸のグルコース配糖体などの単一成分や、植物エキスが知られており、これらの美白成分による皮膚の明度（L*値）向上効果が確認されている（特許文献２）が、シミ部位だけの明度を選択的に向上させる効果は確認されていない。また上記植物エキスにはメラニン合成阻害（特許文献３）、抗酸化効果(特許文献４)、抗炎症効果(特許文献５)が知られているが、これらの効果を有していても、シミ部位だけの明度を選択的に向上させる効果を推測することは困難である。
【０００６】
加えて、本発明で用いているバラ科オランダイチゴ属植物にチロシナーゼ活性阻害（特許文献６）、イチゴに抗炎症効果（特許文献７）、オニイチゴにメラニン産生抑制（特許文献８）が知られており、美白効果が期待される。しかしながら、これらの植物についても皮膚全体の明度を向上させることが期待されるものの、シミ部位だけの明度を選択的に向上させる効果を推測することは困難である。
【先行技術文献】
【特許文献】
【０００７】
【特許文献１】特願２０１０−５０２７８８
【特許文献２】特願２０００−１５１１２７
【特許文献３】特願２０００−３７３６１５
【特許文献４】特願２００４−５２８８１５
【特許文献５】特願２００５−２０２６９２
【特許文献６】特願２００７−２８５６３４
【特許文献７】特願２００２−２８３２４３
【特許文献８】特願２０１１−８３３２２
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【０００８】
本発明は、このような問題を解決するためになされたものであり、シミ部位を選択的に改善することを課題とするものである。
【課題を解決するための手段】
【０００９】
フラガリアチロエンシスとオニイチゴの圧搾物及び／又は抽出物を組み合わせることで、上記問題を解決した。
【発明の効果】
【００１０】
本発明によれば、シミ部位だけの皮膚の明度を選択的に向上させることができ、シミ部と非シミ部位のコントラストを減少させ、シミ部位を目立たなくさせることができる。
つまり、シミ部位だけに塗布する煩わしさをなくし、シミ部位を含む皮膚全体に塗布或いは、服用してもシミ部位だけを改善させることができる。
【図面の簡単な説明】
【００１１】
【図１】フラガリアチロエンシス果汁及びオニイチゴ根抽出物を併用した時の効果例を示す図
【発明を実施するための形態】
【００１２】
本発明における「選択的シミ改善」とは、単にメラニンの生成等を抑えることにより、肌全体の明度を上げるのではなく、顔全体に使用しても非シミ部位の明度はそれ程上げることなく、シミ部位の明度を選択的に上げることにより、非シミ部位とシミ部位との濃淡のコントラストを下げ、シミ部位を選択的に目立ちにくくすることを言う。
【００１３】
本発明に用いるフラガリアチロエンシスは、バラ科（Rosaceae）オランダイチゴ属（Fragaria）フラガリアチロエンシス（学名: Fragaria chiloensis）であり、チリイチゴともいう。使用される部位は特に限定されない。果実、葉、花、根、全草等が用いられるが、特に果実が好適であった。評価試験では果実果汁を用いているが、その他の部位でも同様の効果が得られる。
【００１４】
本発明に用いるオニイチゴは、バラ科（Rosaceae）キイチゴ属 （Rubus）オニイチゴ（学名：Rubus ellipticus）であり、ヒマラヤンラズベリーともいう。使用される部位は特に限定されない。果実、葉、花、根、全草等が用いられるが、特に根が好適である。評価試験では根を用いているが、その他の部位でも同様の効果が得られる。
【００１５】
これらの植物抽出物の調製は特に限定されないが、例えば種々の適当な有機溶媒を用いて、低温下から加温下で抽出される。抽出溶媒としては、例えば、水；メチルアルコール、エチルアルコール等の低級１価アルコール；グリセリン、プロピレングリコール、１，３−ブチレングリコール等の液状多価アルコール；アセトン、メチルエチルケトン等のケトン；酢酸エチルなどのアルキルエステル；ベンゼン、ヘキサン等の炭化水素；ジエチルエーテル等のエーテル類；ジクロロメタン、クロロホルム等のハロゲン化アルカン等の１種または２種以上を用いることが出来る。中でも、水、エチルアルコール、１，３−ブチレングリコールの１種または２種以上の混合溶媒が特に好適である。
【００１６】
本発明に用いることのできる植物抽出物の抽出方法は特に限定されないが、例えば乾燥したものを用いる場合、質量比で１〜１０００倍量、特に１０〜１００倍量の溶媒を用い、０℃以上、特に２０℃〜４０℃で１時間以上、特に３〜７日間行うのが好ましい。また、６０〜１００℃で１〜２時間、加熱抽出しても良い。乾燥粉末は市販のものを用いても良い。また、乾燥したものでなくとも抽出可能である。
【００１７】
本発明における圧搾物の調製は特に限定されないが、例えば生のものをそのまま又は細かく裁断後、搾取したものを用いることが出来る。通常の圧搾装置を用いて、加圧して行っても良く、必要に応じて、加温しても構わない。
【００１８】
以上のような条件で得られる上記各抽出物、圧搾物は、抽出された溶液又は圧搾物のまま用いても良いが、さらに必要により、濾過・活性炭等の処理をして、濃縮、脱色、粉末化したものを適宜使い分けて用いることが出来る。
【００１９】
本発明のシミ改善剤を皮膚外用剤、経口投与剤に配合する場合、圧搾物であっても抽出物であってもその配合量は特に限定されないが、蒸発乾燥分に換算して０．０１〜２０．０質量％が好ましく、特に０．１〜１０．０質量％の範囲が最適である。
【００２０】
本発明で使用するフラガリアチロエンシスやオニイチゴの圧搾物、抽出物の形態としては、液状、固形状、粉末状、ペースト状、ゲル状等いずれの形状でも良く、最終的な製品を構成する上で最適な形状を任意に選択することができる。
【００２１】
本発明のシミ改善剤及び皮膚外用剤の具体的な使用形態としては、本発明の効果を損なわない範囲で、例えば、油脂、ロウ類、炭化水素油、エステル油、高級アルコール、シリコーン油、紫外線吸収剤、紫外線散乱剤、保湿剤、界面活性剤、水溶性高分子、増粘剤、粉体、皮膚保護剤、美白剤、シワ改善剤、老化防止剤、植物抽出物、防腐剤、消炎剤、pH調整剤、金属イオン封鎖剤、酸化防止剤、安定化剤、香料、色素、顔料等を必要に応じて混合して適宜配合することにより外用剤組成物の化粧水、乳液、クリーム、パック、パウダー、スプレー、軟膏、分散液、洗浄料、および液体状、ペースト状、カプセル状、粉末状、錠剤等種々の剤型とすることができる。
【００２２】
本発明の経口投与剤の具体的な使用態様としては、本発明の効果を損なわない範囲で、例えば、賦形剤（例えば、デンプン、ブドウ糖、果糖、ソルビトール、マンニトール、カルボキシメチルセルロース、カルボキシメチルセルロースカルシウム、乳糖、ショ糖、ヒドロキシプロピルセルロース、炭酸マグネシウム、酸化マグネシウム、リン酸カルシウム）、結合剤（例えば、アラビアゴム、カルボキシメチルセルロース、カルボキシメチルセルロースナトリウム、ゼラチン、デキストリン、ヒドロキシプロピルセルロース、ポリビニルピロリドン、ポリエチレングリコール、デンプン、ショ糖）、崩壊剤（例えば、カルボキシメチルセルロース、カルボキシメチルセルロースカルシウム、デンプン、ヒドロキシプロピルセルロース）、滑沢剤（例えば、ケイ酸マグネシウム、ステアリン酸カルシウム、ステアリン酸マグネシウム、タルク）、希釈剤（例えば、水、食塩水、大豆油、ゴマ油、オリーブ油のような植物油）、軟膏基剤（例えば、パラフィン、ラノリン、白色ワセリン）、矯味剤（例えば、ショ糖、単シロップ、ハッカ油、オレンジ油）、保存剤（例えば、パラオキシ安息香酸メチル、パラオキシ安息香酸エチル、パラオキシ安息香酸プロピルのようなパラオキシ安息香酸エステル類、安息香酸ナトリウム）、安定化剤（例えば、アスコルビン酸、亜硫酸水素ナトリウム）、等張化剤（例えば、塩化ナトリウム、グリセリン、ブドウ糖、マンニトール）等を必要に応じて混合して適宜配合することにより、液剤、ゼリー剤、グミ剤、シロップ剤、ドライシロップ、錠剤、散剤、顆粒剤、細粒剤、カプセル剤、チュアブル製剤、口腔内崩壊型散剤、口腔内崩壊型顆粒、口腔内崩壊型細粒又は口腔内崩壊錠等の種々の剤型とすることができる。
【実施例】
【００２３】
以下、本発明を実施例によりさらに具体的に説明するが、本発明はこれらの実施例により限定されるものではない。また、特記しない限り配合量は質量％で示す。
【００２４】
（実施例１）〔圧搾物の調製〕
フラガリアチロエンシスの果実から圧搾して得られた果汁を試料とした。
【００２５】
（実施例２）〔抽出物の調製〕
オニイチゴの根（乾燥物）３０ｇを８０％（v/v）エタノール水溶液３００ｍｌで抽出し、得られた抽出成分の乾燥物を試料とした。
【００２６】
＜シミ改善効果試験＞
シミ改善効果の評価は、女性５名の顔面のシミ部位と非シミ部位を対象に実施した。表１に示す試験サンプルを一ヶ月間、シミ部を含む広範囲の顔面皮膚に塗布した。分光測色計（コニカミノルタ CM-700d/600d）を用いて、試験開始前と一ヶ月後のシミ部と非シミ部位の皮膚のL*値を各箇所5回ずつ測定した。本測定より得られたL*値を平均して効果を評価した。
【００２７】
【表１】
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【００２８】
効果試験の結果を図１に示す。シミ部位を含む広範囲の皮膚にフラガリアチロエンシス果実の圧搾物（果汁）とオニイチゴ根抽出物を配合した試験サンプルを塗布したところ、シミ部位だけの明度を有意に向上させることができた。一方、非シミ部位では明度変化が確認されなかった。したがって、フラガリアチロエンシス果実の圧搾物（果汁）とオニイチゴ根抽出物にシミ部位の明度を選択的に向上させる効果が確認できた。
尚、前述の特許文献６、特許文献８からも明らかなように、フラガリアチロエンシス或いはオニイチゴ単独では、美白効果は見られるものの、シミ部位と非シミ部位との明度差の改善については確認されておらず、選択的にシミ改善がされているとは言えない。したがって、シミ部位と非シミ部位との明度差を縮めることが出来るのは、フラガリアチロエンシスとオニイチゴを併用することで初めて得られる効果であると言える。このような効果は、フラガリアチロエンシス、オニイチゴの部位や、圧搾物、抽出物と言った違いを問わず同様の傾向が見られた。
【００２９】
以下、本発明に係る皮膚外用剤や食品の処方例を示す。なお、含有量は質量％である。製法は、常法による。なお、処方は代表例であり、これに限定されない。配合している圧搾物や植物抽出物については、他の部位を使用した場合にも同種の効果が確認されている。
【００３０】
＜処方例１＞  化粧水                                        （質量％）
フラガリアチロエンシス果汁                                      ２．０
オニイチゴ根抽出物（乾燥物）                                    ０．２
１，３−ブチレングリコール                                      １０．０
グリセリン                                                      ２．０
モノラウリン酸ポリオキシエチレンソルビタン（２０Ｅ．Ｏ．）       ０．１５
エタノール                                                      ５．０
防腐剤                                                          適量
精製水                                                          残部
合計                                                            １００
【００３１】
＜処方例２＞乳液                                          （質量％）
フラガリアチロエンシス果実抽出物（乾燥物）                      ０．２
オニイチゴ果実圧搾物（乾燥物）                                  ２．０
スクワラン                                                      ８．０
ワセリン                                                        ２．０
ミツロウ                                                        ０．５
ソルビタンセスキオレエート                                      ０．８
ポリオキシエチレンオレイルエーテル（２０Ｅ．０．）               １．２
カルボキシビニルポリマー                                        ０．２
プロピレングリコール                                            ０．５
水酸化カリウム                                                  ０．１
エタノール                                                      ７．０
防腐剤・酸化防止剤                                              適量
香料                                                            適量
精製水                                                          残部
合計                                                            １００
【００３２】
＜処方例３＞クリーム                                        （質量％）
フラガリアチロエンシス葉抽出物（乾燥物）                        ０．１
オニイチゴ葉抽出物（乾燥物）                                    ０．２
ミツロウ                                                        ２．０
ステアリルアルコール                                            ５．０
ステアリン酸                                                    ８．０
スクワラン                                                      １０．０
自己乳化型グリセリルモノステアレート                            ３．０
ポリオキシエチレンセチルエーテル（２０Ｅ．０．）                 １．０
プロピレングリコール                                            ５．０
水酸化カリウム                                                  ０．３
防腐剤・酸化防止剤                                              適量
香料                                                            適量
精製水                                                          残部
合計                                                            １００
【００３３】
＜処方例４＞  軟膏                                          （質量％）
フラガリアチロエンシス果汁（乾燥物）                            ０．５
オニイチゴ根抽出物（乾燥物）                                    １．０
レゾルシン                                                      ０．５
パラジメチルアミノ安息香酸オクチル                              ４．０
ブチルメトキシベンゾイルメタン                                  ４．０
ステアリルアルコール                                            １８．０
モクロウ                                                        ２０．０
グリセリンモノステアリン酸エステル                              ０．３
ワセリン                                                        ３３．０
香料                                                            適量
防腐剤・酸化防止剤                                              適量
精製水                                                          残部
合計                                                            １００
【００３４】
＜処方例５＞  パック剤                                      （質量％）
フラガリアチロエンシス果汁                                      ２．０
オニイチゴ根抽出物（乾燥物）                                    ０．５
酢酸ビニル樹脂エマルジョン                                      １５．０
ポリビニルアルコール                                            １０．０
ホホバ油                                                        ３．０
グリセリン                                                      ５．０
酸化チタン                                                      ８．０
カオリン                                                        ７．０
エタノール                                                      ５．０
香料                                                            適量
防腐剤・酸化防止剤                                              適量
精製水                                                          残部
合計                                                            １００
【００３５】
＜処方例６＞  クリームファンデーション                    （質量％）
フラガリアチロエンシス果汁                                      ２．０
オニイチゴ根抽出物（乾燥物）                                    ３．０
タルク                                                          ５．０
セリサイト                                                      ８．０
酸化チタン                                                      ５．０
色顔料                                                          適量
モノイソステアリン酸ポリグリセリル                              ３．０
ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油                                  １．５
イソノナン酸イソトリデシル                                      １０．０
１，３−ブチレングリコール                                      ５．０
酸化防止剤                                                      適量
防腐剤                                                          適量
精製水                                                          残部
合計                                                            １００
【００３６】
＜処方例７＞  パウダーファンデーション                      （質量％）
フラガリアチロエンシス花抽出物（乾燥物）                        ０．２
オニイチゴ根抽出物（乾燥物）                                    ０．２
タルク                                                          ４３．０
カオリン                                                        １８．０
マイカ                                                          ８．０
酸化亜鉛                                                        １０．０
酸化チタン                                                      ５．０
着色顔料                                                        適量
ステアリン酸マグネシウム                                        ６．０
流動パラフィン                                                  ４．０
白色ワセリン                                                    １．０
グリチルレチン酸ステアリル                                      ０．０５
セレシン                                                        １．０
ミリスチン酸イソプロピル                                        １．５
防腐剤・酸化防止剤                                              適量
香料                                                            適量
合計                                                            １００
【００３７】
＜処方例８＞  美容飲料                                            （質量％）
フラガリアチロエンシス果汁（乾燥物）                            ２．０
オニイチゴ花抽出物（乾燥物）                                    ２．０
マルトデキストリン (DE:１８)                                    １０．０ 
グラニュ糖                                                      ７．０
クエン酸（無水）                                                ０．２ 
乳酸カルシウム                                                  ０．２
香料および色素                                                    適量 
精製水                                                            残部
合計                                                            １００
【００３８】
＜処方例９＞錠剤状美容食品
フラガリアチロエンシス果汁（乾燥物）                            ２．０
オニイチゴ根抽出物（乾燥物）                                    ２．０
ソルビット                                                      ４．４
グリセリン脂肪酸エステル                                        ５．２
粉糖（ショ糖）                                                    残部
合計                                                            １００
【図１】
2016210714.tif 000004