(57)【要約】【課題】すすぎ性が向上し、水すすぎ回数が少なくても口腔内の泡残りや製剤の残存感が抑制され、かつ歯面に残る持続的な清涼感、後味のよさを与え、使用感が良好な口腔用組成物を提供する。【解決手段】（Ａ）ノニオン性界面活性剤、（Ｂ）Ｌ−メントール、（Ｃ）３−ヒドロキシブタン酸メンチルを含有し、（Ｂ）、（Ｃ）成分の合計含有量が０．１５〜０．４質量％、（Ｂ）／（Ｃ）が質量比として１〜３０である口腔用組成物。更に、（Ｄ）３−Ｌ−メントキシプロパン−１，２−ジオール、Ｎ−エチル−ｐ−メンタン−３−カルボキサミド、イソプレゴール、Ｎ−メチル−２，２−イソプロピルメチル−３−メチルブタンアミド、Ｎ−（４−シアノメチルフェニル）−ｐ−メンタンカルボキサミド、メンチルモノサクシネート、メンチルラクテート及びメントングリセロールケタールから選ばれる１種以上を含有する上記口腔用組成物。【選択図】なし【特許請求の範囲】
【請求項１】
（Ａ）ノニオン性界面活性剤、
（Ｂ）Ｌ−メントール、
（Ｃ）３−ヒドロキシブタン酸メンチル
を含有してなり、（Ｂ）成分及び（Ｃ）成分の合計含有量が０．１５〜０．４質量％、かつ（Ｂ）／（Ｃ）が質量比として１〜３０であることを特徴とする口腔用組成物。
【請求項２】
（Ａ）成分のノニオン性界面活性剤が、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油、グリセリン脂肪酸エステル、ポリグリセリン脂肪酸エステル、ポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステル、ポリオキシエチレンアルキルエーテル、ショ糖脂肪酸エステル及びポリオキシエチレンポリオキシプロピレン共重合体から選ばれる１種又は２種以上である請求項１記載の口腔用組成物。
【請求項３】
（Ａ）成分のノニオン性界面活性剤が、エチレンオキサイドの平均付加モル数２０〜１００のポリオキシエチレン硬化ヒマシ油である請求項１記載の口腔用組成物。
【請求項４】
（Ｂ）成分を０．１〜０．３質量％、（Ｃ）成分を０．０１〜０．１質量％含有する請求項１、２又は３記載の口腔用組成物。
【請求項５】
（Ａ）成分を１〜５質量％含有する請求項１〜４のいずれか１項記載の口腔用組成物。
【請求項６】
更に、（Ｄ）３−Ｌ−メントキシプロパン−１，２−ジオール、Ｎ−エチル−ｐ−メンタン−３−カルボキサミド、イソプレゴール、Ｎ−メチル−２，２−イソプロピルメチル−３−メチルブタンアミド、Ｎ−（４−シアノメチルフェニル）−ｐ−メンタンカルボキサミド、メンチルモノサクシネート、メンチルラクテート及びメントングリセロールケタールから選ばれる１種又は２種以上を含有する請求項１〜５のいずれか１項記載の口腔用組成物。
【請求項７】
（Ｄ）成分の含有量が０．００１〜０．１質量％である請求項６記載の口腔用組成物。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本発明は、すすぎ性が向上し、水すすぎ回数が少なくても口腔内の泡残りや製剤の残存感が抑制され、かつ歯面に残る持続的な清涼感、後味の良さを与え、すすぎ後の使用感が良好な口腔用組成物に関する。
【背景技術】
【０００２】
口腔用組成物、特に歯磨剤は、歯をブラッシング後に複数回の水すすぎが行われているのが一般的である。しかし、すすぎ回数が複数回では、歯磨剤に配合された薬効成分が口腔外に流されてしまい、薬物の滞留性の点で不利であった。例えば、フッ素配合の歯磨剤は、効果的な使い方として、すすぎは少量の水を口に含み、洗口は１回が推奨されている（非特許文献１；一般社団法人  日本口腔衛生学会  フッ化物応用委員会編、フッ化物応用の科学、（財）口腔保険協会発行、２０１０年９月２９日  第１版  第１刷発行、８７−８８頁）。それでも、一般的には、すすぎが複数回なされており、その理由として挙げられるのは、口腔内に歯磨剤の泡残りや、味が残ることなどによる製剤の残存感があり、すすぎ不足であると感じる不快感を覚えるためである。
【０００３】
低すすぎ回数で口腔内での味の残りによる不快感を改善するには、低香味にする方法が考えられるが、そうすると清涼剤の量も減って清涼感が不足し、このため使用感が低下する。また、清涼感を付与するためにメントールのような清涼剤のみを増量すると刺激や苦味が強くなるため、好ましくなかった。そこで、メントールの刺激、苦味を低減させる方法として、例えば、甘味成分や無機塩の添加等の方法が提案されている（特許文献１；特開２０００−１７８１５２号公報、特許文献２；特開２００２−２１２０４１号公報）が、清涼感を持続させる手段については記載されていない。
なお、清涼剤、冷感剤に関しては種々提案され、冷感剤のうちの一部物質が抗菌剤として使用し得ることも提案されている（特許文献３；特開２０１３−１４５２１号公報）。
【０００４】
一方、従来の歯磨剤の清涼剤は、主に口腔粘膜への清涼感が評価され、この点ではある程度の清涼感を提供してきたが、清涼感の付与については未だ改善の余地があった。
【先行技術文献】
【特許文献】
【０００５】
【特許文献１】特開２０００−１７８１５２号公報
【特許文献２】特開２００２−２１２０４１号公報
【特許文献３】特開２０１３−１４５２１号公報
【非特許文献】
【０００６】
【非特許文献１】一般社団法人  日本口腔衛生学会  フッ化物応用委員会編、フッ化物応用の科学、（財）口腔保険協会発行、２０１０年９月２９日  第１版  第１刷発行、８７−８８頁
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【０００７】
従って、口腔用組成物のすすぎ性を改善し、すすぎ後の口腔内に不快感のない良好な使用感を与える製剤の開発が望まれた。
【０００８】
本発明は、上記事情に鑑みなされたもので、すすぎ性が向上し、水すすぎ回数が少なくても口腔内の泡残りや製剤の残存感が抑制され、かつ歯面に残る持続的な清涼感、後味の良さを与え、すすぎ後の使用感が良好な口腔用組成物を提供することを目的とする。
【課題を解決するための手段】
【０００９】
本発明者らは、上記目的を達成するため鋭意検討を行った結果、（Ａ）ノニオン性界面活性剤、（Ｂ）Ｌ−メントール、（Ｃ）３−ヒドロキシブタン酸メンチルを含有してなり、（Ｂ）成分及び（Ｃ）成分の合計含有量が０．１５〜０．４質量％、かつ（Ｂ）／（Ｃ）が質量比として１〜３０である口腔用組成物によって、すすぎ性が向上し、水すすぎ回数が少なくても口腔内の泡残りや製剤の残存感が抑えられ、かつ歯面に残る持続的な清涼感、後味の良さを与え、すすぎ後の使用感が優れることを知見し、本発明をなすに至った。
【００１０】
本発明においては、界面活性剤としてノニオン性界面活性剤を使用し、かつ選択された特定の清涼剤を組み合わせることによって、つまり、（Ａ）ノニオン性界面活性剤に（Ｃ）３−ヒドロキシブタン酸メンチルを（Ｂ）Ｌ−メントールと特定量及び割合で組み合わせて口腔用組成物、特に歯磨ゲル剤に配合すると、（Ｂ）、（Ｃ）成分の合計含有量、（Ｂ）／（Ｃ）の割合が特定範囲内において、特異的に上記格別な作用効果を奏し、すすぎ性が高まって、口腔内の不快感を抑制して優れた使用感を付与できる。この場合、口を水ですすぐ回数が通常より少ない１回のすすぎでも、すすぎ後の口腔内の泡残り、製剤のべたつき感などの残存感が抑えられ、適用後の口腔内が十分にすすがれたと実感できる優れたすすぎ性を与え、また、清涼感付与効果が増強し、すすぎ後に歯面に残る優れた清涼感を与え、その清涼感が使用後に数分間経過しても持続し、味残りによる不快感が発現することなく良好な後味を与え、メントール由来の刺激感も抑えられ、これにより、すすぎ後の使用感が優れる。更に、本発明組成物に薬効成分を配合すると、口腔内に薬効成分を滞留させてその効果を十分に付与しつつ上記の優れたすすぎ性を付与することが可能である。
【００１１】
上述したように口腔用組成物の清涼感は一般的に口腔粘膜への清涼感で評価され、今まで歯に感じる清涼感に関しては着目されていなかったが、本発明によれば、（Ｂ）、（Ｃ）成分の併用によって、Ｌ−メントール単独使用、あるいはＬ−メントールと（Ｃ）成分以外の清涼剤との使用を超えて歯への清涼感付与効果が増強し、特に息を吸い込んだ時に歯間にひんやりとした空気が通り抜け歯面に残る独特な感覚である歯面に残る清涼感を効果的かつ持続的に、しかも、水すすぎ後の後味を良好に保持しつつ付与できる。
なお、特許文献３は、３−ヒドロキシブタン酸メンチル等の冷涼剤を含有する抗菌剤組成物が、更にメントールを含み、口腔用組成物に配合し得ることを開示するが、これは特定冷涼剤の抗菌剤としての新たな用途を見出したもので、この特許文献３には、口腔用組成物のすすぎ性に関して言及がなく、清涼感付与効果についての言及もない。
【００１２】
本発明では、（Ａ）、（Ｂ）、（Ｃ）成分に加えて、更に、（Ｄ）３−Ｌ−メントキシプロパン−１，２−ジオール、Ｎ−エチル−ｐ−メンタン−３−カルボキサミド、イソプレゴール、Ｎ−メチル−２，２−イソプロピルメチル−３−メチルブタンアミド、Ｎ−（４−シアノメチルフェニル）−ｐ−メンタンカルボキサミド、メンチルモノサクシネート、メンチルラクテート、メントングリセロールケタールから選ばれる１種又は２種以上を配合すると、優れたすすぎ性を与えつつ清涼感の持続性が高まり、清涼感付与効果がさらに向上する。
【００１３】
従って、本発明は、
（Ａ）ノニオン性界面活性剤、
（Ｂ）Ｌ−メントール、
（Ｃ）３−ヒドロキシブタン酸メンチル
を含有してなり、（Ｂ）成分及び（Ｃ）成分の合計含有量が０．１５〜０．４質量％、かつ（Ｂ）／（Ｃ）が質量比として１〜３０であることを特徴とする口腔用組成物、及び、更に、（Ｄ）３−Ｌ−メントキシプロパン−１，２−ジオール、Ｎ−エチル−ｐ−メンタン−３−カルボキサミド、イソプレゴール、Ｎ−メチル−２，２−イソプロピルメチル−３−メチルブタンアミド、Ｎ−（４−シアノメチルフェニル）−ｐ−メンタンカルボキサミド、メンチルモノサクシネート、メンチルラクテート及びメントングリセロールケタールから選ばれる１種又は２種以上を含有する上記口腔用組成物を提供する。
【発明の効果】
【００１４】
本発明によれば、すすぎ性が向上し、水すすぎ回数が少なくても口腔内の泡残りや製剤の残存感が抑制され、かつ歯面に残る持続的な清涼感、後味の良さを与え、すすぎ後の使用感が良好な口腔用組成物を提供することができる。
【発明を実施するための形態】
【００１５】
以下、本発明につき更に詳述する。本発明の口腔用組成物は、（Ａ）ノニオン性界面活性剤、（Ｂ）Ｌ−メントール、（Ｃ）３−ヒドロキシブタン酸メンチルを含有し、（Ｂ）成分及び（Ｃ）成分の合計含有量、（Ｂ）／（Ｃ）の質量比が特定範囲である。
【００１６】
（Ａ）成分のノニオン性界面活性剤としては、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油等のポリオキシエチレン脂肪酸エステル、グリセリン脂肪酸エステル、ポリグリセリン脂肪酸エステル、ポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステル、ポリオキシエチレンアルキルエーテル、ショ糖脂肪酸エステル、ポリオキシエチレンポリオキシプロピレン共重合体等が挙げられ、これらの１種又は２種以上を使用し得る。これらの中で、ポリオキシエチレン脂肪酸エステル、特にポリオキシエチレン硬化ヒマシ油が、本発明の効果付与の点からより好ましい。更に、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油は、エチレンオキサイドの平均付加モル数（Ｅ．Ｏ．付加モル数）が２０〜１００、特に２０〜６０であるものが、特にすすぎ性、刺激の低減の点から好適である。
【００１７】
（Ａ）成分のノニオン性界面活性剤の配合量は、組成物全体の１〜５％（質量％、以下同様）が好ましく、より好ましくは２〜４％、特に好ましくは２〜３％である。配合量が１％以上であると、製剤の分散性が良好になり、残存感を十分に抑制できる。また、油溶成分の乳化・可溶化力が増加し、刺激感や苦味を感じるのを防止できる。５％以下であることが、泡の残存感を抑制し、清涼感を十分に付与するには好適である。
【００１８】
（Ｂ）成分のＬ−メントールは、高砂香料工業（株）製、シムライズ（株）製などの市販品を使用し得る。
Ｌ−メントールの配合量は、組成物全体の０．１〜０．３％が好ましく、より好ましくは０．１５〜０．２５％である。配合量が多いほど清涼感は高まり、０．１％以上配合すると、清涼感を十分に付与でき、清涼感不足によって後味が悪くなるのを防止し、清涼感の持続性低下も防止できる。０．３％以下であることが、Ｌ−メントール由来の刺激感の発現、苦味の増加を抑え、後味を良好に維持するには好適である。
【００１９】
本発明では、（Ｂ）Ｌ−メントールに、清涼剤として公知の物質のうちの（Ｃ）３−ヒドロキシブタン酸メンチルを併用することで、歯面に残る清涼感を付与し、また、Ｌ−メントール由来の苦味を緩和し、後味の良さを与えることができる。
３−ヒドロキシブタン酸メンチルは、好ましくはＳ体であり、高砂香料工業（株）製の商品名：ＣＯＯＬＡＣＴ  ２０（登録商標）などの市販品を使用できる。
【００２０】
３−ヒドロキシブタン酸メンチルの配合量は、組成物全体の０．０１〜０．１％が好ましく、より好ましくは０．０３〜０．０７％である。配合量が０．０１％以上であると、歯面に残る清涼感を十分に付与することができ、また、清涼感不足によって後味が悪くなるのを防止し、清涼感の持続性低下も防止できる。０．１％以下であることが、３−ヒドロキシブタン酸メンチル由来のえぐ味を抑え、後味が悪くなるのを防止するには、より好適である。
【００２１】
本発明において、（Ｂ）成分のＬ−メントールと（Ｃ）成分の３−ヒドロキシブタン酸メンチルとの合計含有量は、組成物全体の０．１５〜０．４％であり、好ましくは０．２〜０．３％である。（Ｂ）、（Ｃ）成分の合計含有量が上記範囲内であると、歯面に残る清涼感付与効果、後味のよさが優れ、良好な使用感を付与できる。０．１５％未満であると歯面に残る清涼感を付与できず、清涼感の持続性も劣り、後味が悪くなる。０．４％を超えると刺激感が強く、後味が悪く、使用に適さなくなる。
【００２２】
本発明では、（Ｂ）成分の配合量と（Ｃ）成分の配合量との割合を示す（Ｂ）／（Ｃ）が質量比として１〜３０であり、好ましくは３〜７である。（Ｂ）／（Ｃ）が上記範囲内であると、歯面に残る清涼感付与効果、後味のよさが優れ、良好な使用感を付与することができる。１に満たないと清涼感の持続性が劣り、後味が悪くなり、３０を超えると歯面に残る清涼感を付与できず、清涼感の持続性も劣り、後味が悪くなる。
【００２３】
本発明の口腔用組成物には、更に、（Ｄ）成分として、３−Ｌ−メントキシプロパン−１，２−ジオール、Ｎ−エチル−ｐ−メンタン−３−カルボキサミド、イソプレゴール、Ｎ−メチル−２，２−イソプロピルメチル−３−メチルブタンアミド、Ｎ−（４−シアノメチルフェニル）−ｐ−メンタンカルボキサミド、メンチルモノサクシネート、メンチルラクテート、メントングリセロールケタールから選ばれる１種又は２種以上を配合することが好ましく、この（Ｄ）成分を添加すると、清涼感の持続性がさらに向上する。中でも、特に３−Ｌ−メントキシプロパン−１，２−ジオール、Ｎ−エチル−ｐ−メンタン−３−カルボキサミドが好適である。
【００２４】
上記（Ｄ）成分としては、例えば下記に示すような市販品を使用し得る。
３−Ｌ−メントキシプロパン−１，２−ジオール
（高砂香料工業（株）製、商品名：ＣＯＯＬＡＣＴ  １０（登録商標））
Ｎ−エチル−ｐ−メンタン−３−カルボキサミド（ジボダン社製、商品名：ＷＳ−３）
イソプレゴール（高砂香料工業（株）製）
Ｎ−メチル−２，２−イソプロピルメチル−３−メチルブタンアミド
（ジボダン社製、商品名：ＷＳ−２３）
Ｎ−（４−シアノメチルフェニル）−ｐ−メンタンカルボキサミド
（ジボダン社製、商品名：エバクール  Ｇ−１８０）
メンチルモノサクシネート（ヴェマンフィス社製、商品名：フィスクール）
メンチルラクテート（シムライズ社製、商品名：フレスコラット  ＭＬ）
メントングリセロールケタール（シムライズ社製、商品名：フレスコラット  ＭＧＡ）
【００２５】
（Ｄ）成分を配合する場合、その配合量は、組成物全体の０．００１〜０．１％が好ましく、より好ましくは０．０１〜０．０５％である。配合量が多いほど清涼感が高まりその持続性が向上するが、０．１％以下であることが、苦味の発現、後味の悪化を防止するには、より好適である。
【００２６】
更に、（Ｃ）成分の配合量と（Ｄ）成分の配合量との割合を示す（Ｃ）／（Ｄ）が質量比で好ましくは１以上、特に１．５以上、とりわけ２以上が好ましく、更に、１００以下、とりわけ１０以下が好ましく、この範囲内で（Ｄ）成分を添加することがより好適である。上記範囲内であることが、清涼感の持続性向上、刺激感抑制の点でより好適である。
【００２７】
本発明の口腔用組成物は、特に歯磨ゲル剤、とりわけ研磨剤無配合である水性の歯磨ゲル剤として好適に調製し得る。また、本発明組成物は、口腔用組成物に配合し得る上記成分以外の公知成分を必要に応じて、本発明の効果を妨げない範囲で配合することができる。具体的には、界面活性剤、粘結剤、粘稠剤、甘味剤、防腐剤、香料、薬効成分等が挙げられる。なお、研磨剤は配合しないほうが望ましい。
【００２８】
界面活性剤としては、（Ａ）成分のノニオン性界面活性剤に加えて、その他の界面活性剤、例えば、アニオン性界面活性剤としてラウリル硫酸ナトリウム、ミリスチル硫酸ナトリウム等のアルキル硫酸塩、Ｎ−ラウロイルザルコシン酸ナトリウム、Ｎ−ミリストイルザルコシン酸ナトリウム、ドデシルベンゼンスルホン酸ナトリウム、水素添加ココナッツ脂肪酸モノグリセリドモノ硫酸ナトリウム、ラウリルスルホ酢酸ナトリウム、α−オレフィンスルホン酸ナトリウム、Ｎ−パルミトイルグルタミン酸ナトリウム等のＮ−アシルグルタメート、Ｎ−メチル−Ｎ−アシルタウリンナトリウム等のＮ−アシルタウレートなど、両性界面活性剤としてアルキルジメチルアミノ酢酸ベタイン、脂肪酸アミドプロピルベタイン、２−アルキル−Ｎ−カルボキシメチル−Ｎ−ヒドロキシエチルイミダゾリニウムベタインなどを、組成物全体の０．１〜０．５％、特に０．１〜０．３％程度配合してもよいが、これら界面活性剤を多く配合し過ぎると、すすぎ時の泡残りの点で好ましくない場合がある。
なお、本発明では、（Ａ）ノニオン性界面活性剤以外の界面活性剤、特にアニオン性界面活性剤のアルキル硫酸塩、とりわけラウリル硫酸ナトリウムは、泡残りといった不快な残存感の抑制の点で、組成物中に含まないほうが好ましいが、配合する場合は０．１％以下が望ましい。
【００２９】
粘結剤としては、増粘性シリカ、ポリアクリル酸ナトリウム、キサンタンガム等のガム類、ヒドロキシエチルセルロース、カチオン化セルロース等のセルロース誘導体などが挙げられるが、特に増粘性シリカ、ポリアクリル酸ナトリウムが好ましい。なお、これら粘結剤の配合量は０．１〜８％、特に０．５〜６％が好ましい。
【００３０】
本発明では、効果発現性の点から、粘結剤として（Ｅ）増粘性シリカ及び／又は（Ｆ）ポリアクリル酸ナトリウムを配合することが好ましく、（Ｅ）増粘性シリカ及び（Ｆ）ポリアクリル酸ナトリウムの配合がさらに好ましい。
【００３１】
（Ｅ）増粘性シリカとしては、吸液量が好ましくは１〜５ｍＬ／ｇ、より好ましくは２〜５ｍＬ／ｇのものを使用できる。特に、吸液量が３．５ｍＬ／ｇ以上、特に３．５〜５ｍＬ／ｇである高吸液量のものを配合すると、薬効成分を配合する場合に薬効成分の滞留性が増加し、また、製剤の安定性が高まる。さらに、吸液量が１〜２ｍＬ／ｇの増粘性シリカと、吸液量が３．５ｍＬ／ｇ以上の増粘性シリカとを併用すると製剤の広がり易さが向上する。
なお、増粘性シリカの吸液量は、増粘性シリカ１ｇ当たりの吸液量（ｍＬ）として、例えば下記に示す測定法により算出することができる（以下、同様）。
吸液量の測定方法；
試料１．０ｇを清浄なガラス板上に量りとり、ミクロビュレットを用いて、４２．５％グリセリンを少量ずつ滴下しながらステンレス製のへらで液が均一になるように試料を混合した。試料が一つの塊となり、へらでガラス板よりきれいに剥がれるようになったときを終点とし、要した液量（ｍＬ）を吸液量とした。
増粘性シリカは、上記粘結剤の配合量の範囲内で配合し得るが、組成物全体の０．５〜８％、特に０．５〜６％が望ましい。
【００３２】
また、（Ｆ）ポリアクリル酸ナトリウムは、上記粘結剤の配合量の範囲内で配合し得るが、組成物全体の０．１〜１％が望ましい。
更に、（Ｅ）増粘性シリカ及び（Ｆ）ポリアクリル酸ナトリウムを、両成分の配合量の割合を示す（Ｅ）／（Ｆ）が質量比として３〜３０、特に５〜３０、とりわけ５〜２０の範囲内で配合すると、すすぎ後の泡残りや製剤の残存感をより抑制して口腔内の感触をより改善することができる。
【００３３】
粘稠剤としては、ソルビット等の糖アルコール、プロピレングリコール等の多価アルコールなどが挙げられ、その配合量は、通常、１０〜６０％である。
甘味剤としてはサッカリンナトリウムなど、防腐剤としてはパラオキシ安息香酸エステル、安息香酸又はその塩などが挙げられる。
【００３４】
香料としては、スペアミント油、アニス油、ユーカリ油、ウィンターグリーン油、カシア油、クローブ油、タイム油、セージ油、レモン油、オレンジ油、ハッカ油、カルダモン油、コリアンダー油、マンダリン油、ライム油、ラベンダー油、ローズマリー油、ローレル油、カモミル油、キャラウェイ油、マジョラム油、ベイ油、レモングラス油、オリガナム油、パインニードル油、ネロリ油、ローズ油、ジャスミン油、イリスコンクリート、アブソリュートペパーミント、アブソリュートローズ、オレンジフラワー等の天然香料及び、これら天然香料の加工処理（前溜部カット、後溜部カット、分留、液液抽出、エッセンス化、粉末香料化等）した香料、及び、カルボン、アネトール、シネオール、サリチル酸メチル、シンナミックアルデヒド、オイゲノール、チモール、リナロール、リナリールアセテート、リモネン、メントン、メンチルアセテート、ピネン、オクチルアルデヒド、シトラール、プレゴン、カルビールアセテート、アニスアルデヒド、エチルアセテート、エチルブチレート、アリルシクロヘキサンプロピオネート、メチルアンスラニレート、エチルメチルフェニルグリシデート、バニリン、ウンデカラクトン、ヘキサナール、エチルアルコール、プロピルアルコール、ブタノール、イソアミルアルコール、ヘキセノール、ジメチルサルファイド、シクロテン、フルフラール、トリメチルピラジン、エチルラクテート、エチルチオアセテート等の単品香料、更に、ストロベリーフレーバー、アップルフレーバー、バナナフレーバー、パイナップルフレーバー、グレープフレーバー、マンゴーフレバー、バターフレーバー、ミルクフレーバー、フルーツミックスフレーバー、トロピカルフルーツフレーバー等の調合香料等、口腔用組成物に用いられる公知の香料素材を使用することができ、実施例の香料に限定されない。
また、配合量も特に限定されないが、上記の香料素材は、製剤組成中に０．０００００１〜０．５％使用するのが好ましい。また、上記香料素材を使用した賦香用香料としては、製剤組成中に０．１〜１．０％使用するのが好ましい。
本発明において、香料を添加する場合は、（Ｂ）Ｌ−メントール、（Ｃ）３−ヒドロキシブタン酸メンチル、さらには上記（Ｄ）成分の配合量がそれぞれ上記範囲内で使用し得る。
【００３５】
本発明組成物に薬効成分を配合すると、口腔内に十分に滞留し薬効が満足に発現する。
薬効成分は、口腔用組成物に一般的に用いられる成分を使用できる。具体的には、フッ化ナトリウム、モノフルオロリン酸ナトリウム、フッ化スズ、フッ化アミン等のフッ化物、グリセロリン酸カルシウム等の水溶性カルシウム供給源、ポリリン酸塩等の美白成分、塩化セチルピリジニウム、塩化ベンザルコニウム、塩化ベンゼトニウム等の殺菌剤などが挙げられ、これらは１種単独でも２種以上を組み合わせてもよい。
薬効成分の配合量は、成分の種類に応じた薬効を与える有効量であり適宜調整できる。
なお、フッ化物を用いる場合、その配合量は、フッ素として１００〜３，０００ｐｐｍ、特に１００〜１，５００ｐｐｍの範囲内が好ましい。例えば、フッ化ナトリウムは組成物全体の０．０２〜０．６６％、モノフルオロリン酸ナトリウムは組成物全体の０．０８〜２．３％の範囲で配合することが好ましい。具体的に、フッ化ナトリウムを０．２１％配合した場合はフッ素含有量として９５０ｐｐｍに相当する。
【００３６】
本発明の口腔用組成物は、一般的な歯磨剤と同様に歯ブラシに適量のせて、歯を数分間ブラッシングして歯みがきした後、水ですすいで使用することができる。また、塗布剤として、歯ブラシ等の歯への塗布が可能な用具や指に適量をのせて歯表面に塗布した後に水ですすいで使用することもできる。また、本発明において、前記すすぎ回数は２回以下でよく、１回でもよく、１０〜２０ｍＬ程度の水を口に含んで１回もしくは２回程度すすげばよい。なお、本発明組成物は、特に他の歯磨剤で歯みがき後や、就寝前の使用により好適である。
【実施例】
【００３７】
以下、実施例及び比較例を示し、本発明を具体的に説明するが、本発明は下記の実施例に制限されるものではない。なお、下記の例において％は特に断らない限りいずれも質量％を示す。
【００３８】
［実施例、比較例］
表１〜４に示す組成の口腔用組成物（歯磨ゲル剤）を常法により調製し、下記方法によって評価した。結果を表に併記した。
【００３９】
（１）すすぎ易さの評価方法
口腔用組成物を使用後のすすぎ易さについて、下記方法で評価者のパネル６名で評価した。
口腔用組成物１ｇを歯ブラシにとり、軽くブラッシングを行い、１５ｍＬの水で口を１回すすいだ後の口中の感触（泡や剤の残存感）を下記評点基準で判定した。６名の平均から下記評価基準に基づき評価した。
○以上のものを、泡や剤の残存感が抑制されてすすぎ易く、すすぎ性がよいと判断した。
（評点基準）
５：泡や剤の残存感を全く感じない
４：泡や剤の残存感をあまり感じない
３：泡や剤の残存感をわずかに感じる
２：泡や剤の残存感をやや感じる
１：泡や剤の残存感をとても感じる
（評価基準）
◎：平均値が４点以上５点以下
○：平均値が３点以上４点未満
△：平均値が２点以上３点未満
×：平均値が１点以上２点未満
【００４０】
（２）歯面に残る清涼感の評価方法
口腔用組成物を使用後の歯面に残る清涼感について、評価者のパネル６名で下記方法によって官能評価した。
口腔用組成物１ｇを歯ブラシにとり、軽くブラッシングを行い、１５ｍＬの水で口を１回すすいだ後の感覚（歯面に残る清涼感）を下記評点基準で判定した。６名の平均から下記評価基準に基づき、歯面に残る清涼感を評価した。
なお、息を吸い込んだ時に歯間にひんやりした空気が通り抜ける感覚を、歯面に残る清涼感とした（以下、同様。）。
（評点基準）
５：歯面に残る清涼感をとても感じる
４：歯面に残る清涼感をやや感じる
３：歯面に残る清涼感をわずかに感じる
２：歯面に残る清涼感をあまり感じない
１：歯面に残る清涼感を全く感じない
（評価基準）
◎：平均値が４点以上５点以下
○：平均値が３点以上４点未満
△：平均値が２点以上３点未満
×：平均値が１点以上２点未満
【００４１】
（３）刺激感のなさの評価方法
口腔用組成物を使用後の刺激感について、評価者のパネル６名で下記方法によって評価した。
口腔用組成物１ｇを歯ブラシにとり、軽くブラッシングを行い、１５ｍＬの水で口を１回すすいだ後の口中の感触（刺激感）を下記評点基準によって判定した。６名の平均から下記評価基準に基づき、刺激感のなさを評価した。
（評点基準）
５：刺激感が認められなかった
４：ほとんど刺激感が認められなかった
３：わずかに刺激感が認められた
２：刺激感が認められた
１：強い刺激感が認められた
（評価基準）
◎：平均値が４点以上５点以下
○：平均値が３点以上４点未満
△：平均値が２点以上３点未満
×：平均値が１点以上２点未満
【００４２】
（４）後味の良さの評価方法
口腔用組成物を使用後の後味について、評価者のパネル６名で下記方法によって官能評価した。
口腔用組成物１ｇを歯ブラシにとり、軽くブラッシングを行い、１５ｍＬの水で口を１回すすいだ後の口中の感触（後味）について、パネル６名で下記評点基準によって判定した。６名の平均から下記評価基準に基づき、後味の良さを評価した。
（評点基準）
４：かなり後味が良かった
３：やや後味が良かった
２：やや後味が悪かった
１：かなり後味が悪かった
（評価基準）
◎：平均値が３．５点以上４．０点以下
○：平均値が３．０点以上３．５点未満
△：平均値が２．０点以上３．０点未満
×：平均値が１．０点以上２．０点未満
【００４３】
（５）使用後の清涼感の持続性の評価方法
口腔用組成物を使用後の清涼感の持続性について、評価者のパネル６名で下記方法によって評価した。
口腔用組成物１ｇを歯ブラシにとり、軽くブラッシングを行い、１５ｍＬの水で口を１回すすいだ後に５分間経過後の感覚（歯面に残る清涼感）について、パネル６名で下記評点基準によって判定した。６名の平均から下記評価基準に基づき、清涼感（歯面に残る清涼感）の持続性を評価した。
（評点基準）
４：非常に清涼感を感じた
３：かなり清涼感を感じた
２：やや清涼感を感じた
１：まったく清涼感を感じなかった
（評価基準）
◎：平均値が３．５点以上４．０点以下
○：平均値が３．０点以上３．５点未満
△：平均値が２．０点以上３．０点未満
×：平均値が１．０点以上２．０点未満
【００４４】
使用原料の詳細を下記に示す。なお、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油の（  ）内の数字は、エチレンオキサイドの平均付加モル数であり、増粘性シリカの吸液量は、上記した測定法によって算出した値である。
（Ａ）ポリオキシエチレン（ＰＯＥ）（２０）硬化ヒマシ油；
ポリオキシエチレン（２０）硬化ヒマシ油（青木油脂（株）製）
ポリオキシエチレン（ＰＯＥ）（６０）硬化ヒマシ油；
ポリオキシエチレン（６０）硬化ヒマシ油（青木油脂（株）製）
ポリオキシエチレン（ＰＯＥ）（１００）硬化ヒマシ油；
ポリオキシエチレン（１００）硬化ヒマシ油（青木油脂（株）製）
（Ｂ）Ｌ−メントール；
メントールＪＰ（Ｌ−メントール）（高砂香料工業（株）製）
（Ｃ）３−ヒドロキシブタン酸メンチル：
Ｌ−メンチル−３−（Ｓ）−ヒドロキシブチレート、ＣＯＯＬＡＣＴ  ２０（登
録商標）（高砂香料工業（株）製）
（Ｄ）３−Ｌ−メントキシプロパン−１，２−ジオール：
ｐ−メントキシプロパン−１，２−ジオール、ＣＯＯＬＡＣＴ  １０（登録商標
）（高砂香料工業（株）製）
Ｎ−エチル−ｐ−メンタン−３−カルボキサミド：ＷＳ−３（ジボダン社製）
増粘性シリカ（吸液量４ｍＬ／ｇ）：ＡＥＲＯＳＩＬ２００（ＥＶＯＮＩＫ社製）
増粘性シリカ（吸液量２ｍＬ／ｇ）：カープレックス（ＥＶＯＮＩＫ社製）
ポリアクリル酸ナトリウム；レオジック２６０Ｈ（東亞合成（株）製）
【００４５】
【表１】
2016102076.tif 000002
【００４６】
【表２】
2016102076.tif 000003
【００４７】
【表３】
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【００４８】
【表４】
2016102076.tif 000005
【００４９】
表１の比較例に示すように、（Ａ）成分を含まないとすすぎ易さが劣り、かつ歯面に残る清涼感が低く、後味が悪く、刺激感も与え（比較例１、２）、（Ｃ）成分を含まないと、（Ａ）、（Ｂ）成分を含有していても歯面に残る清涼感が低く、後味の良さが劣り（比較例４、５）、また、（Ｂ）、（Ｃ）成分の合計量、又は、（Ｂ）／（Ｃ）比が不適切であると、（Ａ）、（Ｂ）、（Ｃ）成分を含んでいても後味が悪く、この場合、すすぎ易さと共に歯面に残る清涼感、後味の良さ、刺激感のなさ、清涼感の持続性の全てを満たすことができなかった（比較例７〜１０）のに対して、表２〜４の実施例に示すように、（Ａ）、（Ｂ）、（Ｃ）成分を含み、（Ｂ）、（Ｃ）成分の合計量、（Ｂ）／（Ｃ）比が適切範囲である本発明組成物は、すすぎ易さ、歯面に残る清涼感、刺激のなさ、後味の良さ、清涼感の持続性がすべて優れ、更に（Ｄ）成分の添加によって清涼感の持続性がより向上した。また、すすぎ後に薬効成分（フッ化ナトリウム）由来の十分な効果が発現した。