(57)【要約】【課題】  不快臭、不快味若しくは刺激性の少なくとも１つの性状を有する有効成分が添加された錠剤において、そのような性状による不快感を簡易に抑えること。【解決手段】  積層錠であって、不快臭、不快味若しくは刺激性の少なくとも１つの性状を有する有効成分を含有する中間層を、上下の外層によって挟み、上記性状を口腔内でマスキングするもの。【選択図】  なし【特許請求の範囲】
【請求項１】
不快臭、不快味若しくは刺激性の少なくとも１つの性状を有する有効成分を含有する中間層を、上下の外層によって挟み、上記性状を口腔内でマスキングすることを特徴とする積層錠。
【請求項２】
前記外層に香料と甘味料の少なくとも１種を含有した請求項１に記載の積層錠。
【請求項３】
前記外層に前記性状を有しない有効成分を含有した請求項１又は２に記載の積層錠。
【請求項４】
前記外層に中間層におけると同じ賦形剤を含有した請求項１〜３のいずれかに記載の積層錠。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本発明は積層錠に関する。
【背景技術】
【０００２】
一般に、不快臭、不快味若しくは刺激性等の性状を有する有効成分が添加された錠剤を、水又はお湯等で飲む場合、僅かの時間であっても口腔内での上記性状に起因する不快を感じる場合がある。
【０００３】
従来、上記のような性状による不快感を抑える錠剤として、特許文献１に記載の如くのものが提案されている。このような錠剤では、錠剤をフィルム若しくは糖衣によるコーティング、上記性状をもつ有効成分を硬化油、ワックス等による粉末コーティング、又はシクロデキストリンによる包接等を行なうことで、それらの性状をマスキングしている。
【先行技術文献】
【特許文献】
【０００４】
【特許文献１】特開2012-036140号公報
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【０００５】
従来の方法では、十分なマスキング効果がある一方、コーティング等の複雑な作業工程が必要になり、またそれに伴って錠剤サイズがスケールアップする問題も生じる。
【０００６】
また、錠剤にフィルム或いは糖衣コーティングを行なうときには、コーティング中に生じる錠剤の割れ、欠けを防止するために、コーティングされる素錠に、ある一定以上の硬度をもたせ、摩損しにくくなるような製剤設計が必要になる。
【０００７】
また、錠剤にセラック等のコーティング剤を用いた場合には、崩壊遅延を起こさないような高度な膜厚制御が必要となる。
【０００８】
本発明の課題は、不快臭、不快味若しくは刺激性の少なくとも１つの性状を有する有効成分が添加された錠剤において、そのような性状による不快感を簡易に抑えることにある。
【課題を解決するための手段】
【０００９】
請求項１に係る発明は、不快臭、不快味若しくは刺激性の少なくとも１つの性状を有する有効成分を含有する中間層を、上下の外層によって挟み、上記性状を口腔内でマスキングした積層錠である。
【００１０】
請求項２に係る発明は、請求項１に係る発明において更に、前記外層に香料と甘味料の少なくとも１種を含有したものである。
【００１１】
請求項３に係る発明は、請求項１又は２に係る発明において更に、前記外層に前記性状を有しない有効成分を含有したものである。
【００１２】
請求項４に係る発明は、請求項１〜３のいずれかに係る発明において更に、前記外層に中間層におけると同じ賦形剤を含有したものである。
【発明の効果】
【００１３】
（請求項１）
(a)中間層に含有した有効成分がもつ不快臭、不快味若しくは刺激性の少なくとも１つの性状を、積層錠を構成する外層によってマスキングするものとした。コーティング等の複雑な作業工程が不要になり、常法による積層錠の製造工程で簡易に製造できるし、コーティングに伴う錠剤サイズのスケールアップの不都合も生じない。
【００１４】
尚、積層錠は、打錠機の臼に装填した下層材料を杵によって打錠して下層を形成し、次に該臼内の下層の上に装填した中間層材料を杵によって打錠して該下層の上に中間層を接着させて形成し、次に該臼内の中間層の上に装填した上層材料を杵によって打錠して該中間層の上に上層を接着させて形成し、１台の打錠機の連続する打錠操作によって簡易に全３層構造を作製可能にされる。
【００１５】
(b)積層錠では、コーティングを不要としたことから、硬度の制限がない。また、素錠からなる積層錠では、セラック等のコーティング剤を用いた場合におけるような、崩壊遅延を生じるおそれもない。
【００１６】
（請求項２）
(c)外層に香料を含有することにより、不快臭はもちろん不快味に対してもマスキング効果を高めることができる。
【００１７】
(d)外層に甘味料を含有することにより、不快味はもちろん不快臭に対してもマスキング効果を高めることができる。
【００１８】
（請求項３）
(e)不快臭、不快味又は刺激性等の性状を有しない有効成分であれば、外層に添加できる。
【００１９】
（請求項４）
(f)マスキング効果をもつ外層に中間層と同等の賦形剤等を利用することにより、外層と中間層の接着性の相性を良くし、製剤設計を簡易化できる。
【図面の簡単な説明】
【００２０】
【図１】図１は不快臭の官能試験で使用したＶＡＳを示す説明図である。
【図２】図２はプラセンタ錠の不快臭に対する官能評価結果を示すグラフである。
【図３】図３は不快味の官能試験で使用したＶＡＳを示す説明図である。
【図４】図４はプラセンタ錠の不快味に対する官能評価結果を示すグラフである。
【図５】図５はプラセンタ錠（香料あり）の不快味に対する官能評価結果を示すグラフである。
【発明を実施するための形態】
【００２１】
[実施例１]
プラセンタ積層錠の不快臭のマスキング効果
通常の単層錠Ａ（9mmφ、300mg／錠）を対照とし、不快臭と不快味を有するプラセンタ末を配合した中間層を上下の外層によって挟んだ３層の積層錠Ｂ（9mmφ、300mg／錠）を常法により作製した。外層は不快臭、不快味又は刺激性を有する成分を含有していない。
【００２２】
積層錠Ｂは、表１に示した、外層（75mg×２）と中間層（150mg）の処方からなる。単層錠Ａは、表１の外層（75mg×２）と中間層（150mg）の処方を全て混合して作製された。
【００２３】
表１の外層と中間層の構成成分において、還元麦芽糖と結晶セルロースは賦形剤、ステアリン酸カルシウムは滑沢剤、微粒二酸化ケイ素は流動性改善剤として用いられたものである。外層は、中間層においてプラセンタ末を除いた成分と同成分を含有し、中間層におけると同じ賦形剤等を含有するものである。
【００２４】
【表１】
2016210685.tif 000002
【００２５】
単層錠Ａと積層錠Ｂのプラセンタによる不快臭の差を比較するために、官能評価によるモニター試験を男女18名に対して行なった。官能評価方法として、図１に示すＶＡＳ（Visual Analog Scale）を用いて、プラセンタ錠（単層錠Ａと積層錠Ｂ）を口腔内に入れたときに感じる不快臭について、「まったく気にならない」から「摂取し難いくらい気になる」の範囲において被験者が感じる地点にチェックを入れることにより検証した。
【００２６】
プラセンタ錠（単層錠Ａと積層錠Ｂ）の不快臭についての官能評価の結果を図２に示す。マスキング層（外層）を有する積層錠Ｂは、単層錠Ａと比較して不快臭が50％程度軽減され、統計的に有意な差が示された。
【００２７】
[実施例２]
プラセンタ積層錠の不快味のマスキング効果
実施例１で作製したと同じ単層錠Ａと積層錠Ｂのプラセンタによる不快味の差を比較するために、図３に示すＶＡＳを用いて、プラセンタ錠（単層錠Ａと積層錠Ｂ）を口腔内に入れたときに感じる不快味を実施例１におけると同様の官能評価方法で検証した。
【００２８】
プラセンタ錠（単層錠Ａと積層錠Ｂ）の不快味についての官能評価の結果を図４に示す。マスキング層（外層）を有する積層錠Ｂは、単層錠Ａと比較して不快味が38％程度軽減され、統計的に有意な差が示された。これは積層錠Ｂでは、口腔内で舌と中間層のプラセンタとの接触面積が低減されるため、不快味のマスキング効果が表れたものと考えられる。
【００２９】
[実施例３]
外層に香料を添加したプラセンタ積層錠の不快味のマスキング効果
一般に、錠剤の不快臭をマスキングする方法として、錠剤に香料が添加される。そこで、香料を添加した単層錠Ｃ（9mmφ、300mg／錠）を対照とし、不快臭と不快味を有するプラセンタ末を配合した中間層を、香料が添加された上下の外層によって挟んだ３層の積層錠Ｄ（9mmφ、300mg／錠）を作製した。外層は不快臭、不快味又は刺激性を有する成分を含有していない。
【００３０】
積層錠Ｄは、表２に示した、外層（75mg×２）と中間層（150mg）の処方からなる。単層錠Ｃは、表２の外層（75mg×２）と中間層（150mg）の処方を全て混合して作製された。
【００３１】
表２の外層と中間層の構成成分において、還元麦芽糖と結晶セルロースは賦形剤、ステアリン酸カルシウムは滑沢剤、微粒二酸化ケイ素は流動性改善剤として用いられたものである。外層は、香料以外には中間層においてプラセンタ末を除いた成分と同成分を含有し、中間層におけると同じ賦形剤等を含有するものである。
【００３２】
【表２】
2016210685.tif 000003
【００３３】
香料が添加されたプラセンタ錠では、単層錠Ｃと積層錠Ｄのいずれにあっても、香料による消臭効果（不快臭マスキング効果）を得ることができ、単層錠Ｃと積層錠Ｄの不快臭についての有意な差は認められなかった。そこで、香料が添加された単層錠Ｃと積層錠Ｄプラセンタによる不快味の差を比較した。
【００３４】
即ち、香料が添加されたプラセンタ錠（単層錠Ｃと積層錠Ｄ）の不快味を、実施例２におけると同じＶＡＳを用いた官能評価方法で検証した。
【００３５】
プラセンタ錠（単層錠Ｃと積層錠Ｄ）の不快味についての官能評価の結果を図５に示す。単層錠Ｃは、香料が添加されたことによって、実施例２の単層錠Ａに比較して不快味が低減されるものの、香料が添加されたマスキング層を外層に有する積層錠Ｄでは、その単層錠Ｃに対しても不快味が32％程度低減されるものになり、統計的に有意な差が示された。
【００３６】
[実施例４]
外層に有効成分を添加したプラセンタ積層錠の処方例
実施例１〜３では、マスキング層となる外層に有効成分が含有されていないが、不快臭、不快味又は刺激性等の性状を有しない有効成分であれば、外層に添加しても良い。実施例４の積層錠Ｅ（9mmφ、320mg／錠）は、常法により作製され、表３に示す如く、不快臭と不快味を有するプラセンタ末、サケ鼻軟骨抽出物等を配合した中間層を、コラーゲンとアスコルビン酸を有効成分として含有した上下の外層によって挟んだ３層構造をなす。尚、中間層に添加されたプラセンタ末、ハトムギエキス、エラスチン、サケ鼻軟骨抽出物、ブドウエキス、アスタキサンチンは、美容成分（有効成分）として配合された。
【００３７】
積層錠Ｅは、表３に示した外層（85mg×２）と中間層（150mg）の外層からなる。
表３の外層と中間層の構成成分において、還元麦芽糖と結晶セルロースは賦形剤、ステアリン酸カルシウムは滑沢剤、微粒二酸化ケイ素は流動性改善剤として用いられたものである。外層は、香料及び上記の有効成分以外には、中間層においてプラセンタ末、サケ鼻軟骨抽出物等の美容成分（有効成分）を除いた成分と同成分を含有し、中間層におけると同じ賦形剤等を含有するものである。
【００３８】
【表３】
2016210685.tif 000004
【００３９】
積層錠Ｅは、積層錠Ｂ、積層錠Ｄと同等のマスキング効果を有することが認められた。
【００４０】
以上、本発明の実施例を図面により詳述したが、本発明の具体的な構成はこの実施例に限られるものではなく、本発明の要旨を逸脱しない範囲の設計の変更等があっても本発明に含まれる。例えば、本発明の積層錠は、カプサイシン、胡椒エキス、生姜エキス等の刺激性の性状を有する有効成分を含有する中間層を、上下の外層によって挟むことにより、上記性状を口腔内でマスキングすることもできる。
【産業上の利用可能性】
【００４１】
本発明によれば、不快臭、不快味若しくは刺激性の少なくとも１つの性状を有する有効成分が添加された錠剤において、そのような性状による不快感を簡易に抑えることができる。
【図１】
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【図２】
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【図３】
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【図４】
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【図５】
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