(57)【要約】      （修正有）【課題】オピオイド受容体アゴニスト及び／又はアンタゴニストとして活性を有するブプレノルフィン類似体の提供。【解決手段】式（Ｉ）で表される化合物。前記化合物は疼痛、便秘並びにオピオイド及びＯＲＬ−１受容体の活性により調節される他の状態を治療するために使用する方法。2016102115.tif 000172【選択図】図１
2016102115.tif 000002
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉの化合物：
【化１２１】
2016102115.tif 000155
（式中、
Ｒ１は、水素、−（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキル、−（Ｃ２〜Ｃ１２）アルケニル、−（Ｃ２
〜Ｃ１２）アルキニル、−（Ｃ１〜Ｃ１０）アルコキシ、−（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアル
キル、−（Ｃ４〜Ｃ１２）シクロアルケニル、（（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル）−（
Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、（（Ｃ４〜Ｃ１２）シクロアルケニル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アル
キル−、−（５から１２員の）アリール、（（５から１２員の）アリール）−（Ｃ１〜Ｃ
６）アルキル−、−（５から１２員の）ヘテロアリール、（（５から１２員の）ヘテロア
リール）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（３から１２員の）複素環、（（３から１２員
の）複素環）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、フェニル、およびベンジルから選択され、こ
れらのうちのいずれかは、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＯＨ、ハロ、−Ｃ（ハロ）３、−
ＣＨ（ハロ）２、−ＣＨ２（ハロ）、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＣＯＯＲ７、−ＣＯＯ
Ｒ７、ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＮＲ９Ｒ１０、−ＣＮ、−ＣＯＮＲ９
Ｒ１０、−ＮＲ９ＣＯＲ１０、−ＳＲ１１、−（５から１２員の）炭素環、−（５から１
２員の）複素環、フェニル、およびベンジルからなる群から独立して選択される１、２、
または３つの置換基で場合によって置換されており、
Ｒ２およびＲ８は、それぞれ独立して水素、−（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキル、−（Ｃ２〜Ｃ
１２）アルケニル、−（Ｃ２〜Ｃ１２）アルキニル、−（Ｃ１〜Ｃ１０）アルコキシ、−
（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｓ−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ）ｓ−（Ｃ１〜
Ｃ６）アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＣＮ、−ＣＯＮＲ５Ｒ６、
−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＣＯ−ＮＲ５Ｒ６、−ＣＯＯＲ７、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキ
ル−ＣＯ−ＯＲ７、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ−ＣＯＯＲ７、−（Ｃ３〜Ｃ１２）シク
ロアルキル、（（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ
４〜Ｃ１２）シクロアルケニル、（（Ｃ４〜Ｃ１２）シクロアルケニル）−（Ｃ１〜Ｃ６
）アルキル−、−（Ｃ６〜Ｃ１４）ビシクロアルキル、（（Ｃ６〜Ｃ１４）ビシクロアル
キル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ８〜Ｃ２０）トリシクロアルキル、（（Ｃ８
〜Ｃ２０）トリシクロアルキル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ７〜Ｃ１４）ビシ
クロアルケニル、（（Ｃ７〜Ｃ１４）ビシクロアルケニル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−
、−（Ｃ８〜Ｃ２０）トリシクロアルケニル、（（Ｃ８〜Ｃ２０）トリシクロアルケニル
）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（５から１２員の）アリール、（（５から１２員の）
アリール）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（７から１２員の）二環式環系、（（７から
１２員の）二環式環系）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（７から１２員の）二環式アリ
ール、（（７から１２員の）二環式アリール）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（５から
１２員の）ヘテロアリール、（（５から１２員の）ヘテロアリール）−（Ｃ１〜Ｃ６）ア
ルキル−、−（３から１２員の）複素環、（（３から１２員の）複素環）−（Ｃ１〜Ｃ６
）アルキル−、−（７から１２員の）ビシクロ複素環、（（７から１２員の）ビシクロ複
素環）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、フェニル、ベンジルまたはナフチルであり、これら
のうちのそれぞれは、−ＯＨ、（＝Ｏ）、ハロ、−Ｃ（ハロ）３、−ＣＨ（ハロ）２、−
ＣＨ２（ハロ）、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ２
〜Ｃ６）アルケニル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル
−、ジヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（（Ｃ１〜
Ｃ６）アルコキシ）ＣＯ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ−、フェニル、ベンジル、−ＮＨ２、
−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキ
ル−Ｒ１４、−ＣＮ、−ＳＨ、−ＯＲ４、−ＣＯＮＲ５Ｒ６、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）
−ＣＯ−ＮＲ５Ｒ６、−ＣＯＯＲ７、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＣＯ−ＯＲ７、−（Ｃ
１〜Ｃ６）アルコキシ−ＣＯＯＲ７、−（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｓ−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキ
ル、−（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ）ｓ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）ス
ルホニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−ＮＨ−ＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−Ｎ（Ｓ
Ｏ２（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）２、−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２、−ＮＨ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６
）アルキル、−ＮＨ−ＣＯ−ＮＨ２、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキ
ル、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−（５から１２員の）アリール、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ１〜
Ｃ６）アルキル−（５から１２員の）アリール、−ＮＨ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＣＯ
−ＯＲ７、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＣＯ−ＯＲ７、−ＮＨ−Ｃ（
＝Ｏ）−ＣＨ（ＮＨ２）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＣＯ−ＯＲ７、−（Ｃ３〜Ｃ１２）
シクロアルキル、（（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−
（５から１２員の）アリール、−（５から１２員の）アリールオキシ、−（Ｃ１〜Ｃ６）
アルコキシＣ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−ＮＨ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルＣ（Ｏ）−ＮＲ５Ｒ６
、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＣＯＯＲ７、（（５から１２員の）アリー
ル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（５から１２員の）ヘテロアリール、（（５から１
２員の）ヘテロアリール）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（３から１２員の）複素環、
（（３から１２員の）複素環）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（７から１２員の）ビシ
クロ複素環、および（（７から１２員の）ビシクロ複素環）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−
からなる群から独立して選択される１または２つの置換基で場合によって置換されており
、
Ｒ３ａおよびＲ３ｂは、それぞれ独立して水素、−（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキル、−（Ｃ２
〜Ｃ１０）アルケニル、−（Ｃ２〜Ｃ１０）アルキニル、−（Ｃ１〜Ｃ１０）アルコキシ
、ＯＨ、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−Ｃ（ハロ）３、−ＣＨ（ハロ）２、−
ＣＨ２（ハロ）、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、
−（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ６）
アルキル−ＣＮ、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＣＯＯＲ７、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ
−ＣＯＯＲ７、−（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル、（（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル
）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、（（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル）−（Ｃ１〜Ｃ６）
アルコキシ−、（（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ−（Ｃ
１〜Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ４〜Ｃ１２）シクロアルケニル、（（Ｃ４〜Ｃ１２）シク
ロアルケニル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、（（Ｃ４〜Ｃ１２）シクロアルケニル）−
（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ−、（（Ｃ４〜Ｃ１２）シクロアルケニル）−（Ｃ１〜Ｃ６）
アルコキシ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（５から１２員の）アリール、（（５から１
２員の）アリール）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、（（５から１２員の）アリール）−（
Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ−、（（５から１２員の）アリール）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキ
シ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（５から１２員の）ヘテロアリール、（（５から１２
員の）ヘテロアリール）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、（（５から１２員の）ヘテロアリ
ール）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ−、（（５から１２員の）ヘテロアリール）−（Ｃ１
〜Ｃ６）アルコキシ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（３から１２員の）複素環、（（３
から１２員の）複素環）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、（（３から１２員の）複素環）−
（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ−、（（３から１２員の）複素環）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキ
シ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−から選択されるか、または一緒になって（＝Ｏ）を形成し
、
Ｒ４は、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、−（Ｃ２〜Ｃ６）ア
ルキニル、−Ｃ（ハロ）３、−ＣＨ（ハロ）２、−ＣＨ２（ハロ）、ヒドロキシ（Ｃ１〜
Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル、（（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアル
キル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ６〜Ｃ１４）ビシクロアルキル、（（Ｃ６〜
Ｃ１４）ビシクロアルキル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ８〜Ｃ２０）トリシク
ロアルキル、（（Ｃ８〜Ｃ２０）トリシクロアルキル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−
（Ｃ４〜Ｃ１２）シクロアルケニル、（（Ｃ４〜Ｃ１２）シクロアルケニル）−（Ｃ１〜
Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ７〜Ｃ１４）ビシクロアルケニル、（（Ｃ７〜Ｃ１４）ビシク
ロアルケニル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ８〜Ｃ２０）トリシクロアルケニル
、（（Ｃ８〜Ｃ２０）トリシクロアルケニル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（５から
１２員の）アリール、（（５から１２員の）アリール）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−
（５から１２員の）ヘテロアリール、（（５から１２員の）ヘテロアリール）−（Ｃ１〜
Ｃ６）アルキル−、−（３から１２員の）複素環、（（３から１２員の）複素環）−（Ｃ
１〜Ｃ６）アルキル−、−（７から１２員の）ビシクロ複素環、または（（７から１２員
の）ビシクロ複素環）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−から選択され、
Ｒ５およびＲ６は、それぞれ独立して水素、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ３〜Ｃ８
）シクロアルキル、（（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−
ＣＯＯＲ７、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＣＯ−ＯＲ７、−ＣＯＮＨ２、または（Ｃ１〜
Ｃ６）アルキル−ＣＯＮＨ−であるか、またはＲ５およびＲ６は、これらが結合している
窒素原子と一緒になって、（４から８員の）ヘテロ環を形成し、
Ｒ７は、水素、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、−（Ｃ２〜Ｃ
６）アルキニル、−（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル、−（Ｃ４〜Ｃ１２）シクロアルケ
ニル、（（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、または（（Ｃ
４〜Ｃ１２）シクロアルケニル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−から選択され、
Ｒ９およびＲ１０は、それぞれ独立して、水素、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ２〜
Ｃ６）アルケニル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、−（Ｃ１〜Ｃ１０）アルコキシ、−（
Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル、−（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルケニル、（（Ｃ３〜Ｃ１
２）シクロアルキル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、または（（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロア
ルケニル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−から選択され、
各Ｒ１１は、水素、−（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキル、−（Ｃ２〜Ｃ１０）アルケニル、−（
Ｃ２〜Ｃ１０）アルキニル、−（Ｃ１〜Ｃ１０）アルコキシ、（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル
）スルホニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル、（（Ｃ３
〜Ｃ１２）シクロアルキル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ４〜Ｃ１２）シクロア
ルケニル、または（（Ｃ４〜Ｃ１２）シクロアルケニル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−か
ら独立して選択され、
Ｒ１２およびＲ１３は、それぞれ独立して、水素、−（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキル、−（Ｃ
２〜Ｃ１２）アルケニル、−（Ｃ２〜Ｃ１２）アルキニル、−（Ｃ１〜Ｃ１０）アルコキ
シ、−（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｓ−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロア
ルキル、（（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ４〜
Ｃ１２）シクロアルケニル、（（Ｃ４〜Ｃ１２）シクロアルケニル）−（Ｃ１〜Ｃ６）ア
ルキル−、−（Ｃ６〜Ｃ１４）ビシクロアルキル、（（Ｃ６〜Ｃ１４）ビシクロアルキル
）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ８〜Ｃ２０）トリシクロアルキル、（（Ｃ８〜Ｃ
２０）トリシクロアルキル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ７〜Ｃ１４）ビシクロ
アルケニル、（（Ｃ７〜Ｃ１４）ビシクロアルケニル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−
（Ｃ８〜Ｃ２０）トリシクロアルケニル、（（Ｃ８〜Ｃ２０）トリシクロアルケニル）−
（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（５から１２員の）アリール、（（５から１２員の）アリ
ール）（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（７から１２員の）二環式環系、（（７から１２員
の）二環式環系）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（７から１２員の）二環式アリール、
（（７から１２員の）二環式アリール）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（５から１２員
の）ヘテロアリール、（（５から１２員の）ヘテロアリール）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル
−、−（３から１２員の）複素環、（（３から１２員の）複素環）−（Ｃ１〜Ｃ６）アル
キル−、−（７から１２員の）ビシクロ複素環、（（７から１２員の）ビシクロ複素環）
−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、フェニル、ベンジルまたはナフチルから選択され、これら
のうちのそれぞれは、ＯＨ、（＝Ｏ）、ハロ、−Ｃ（ハロ）３、−ＣＨ（ハロ）２、−Ｃ
Ｈ２（ハロ）、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ２〜
Ｃ６）アルケニル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−
、フェニル、ベンジル、ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＣＮ、ＳＨ、ＯＲ４、
−ＣＯＮＲ５Ｒ６、−ＣＯＯＲ７、−（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル、（（Ｃ３〜Ｃ１
２）シクロアルキル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（５から１２員の）アリール、（
（５から１２員の）アリール）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（５から１２員の）ヘテ
ロアリール、（（５から１２員の）ヘテロアリール）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（
３から１２員の）複素環、（（３から１２員の）複素環）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、
−（７から１２員の）ビシクロ複素環、および（（７から１２員の）ビシクロ複素環）−
（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−からなる群から独立して選択される１または２つの置換基で場
合によって置換されており、
Ｒ１４は、−ＣＯＯＲ７、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＣＯ−ＯＲ７、−Ｃ（＝Ｏ）−（
Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＣＯＯＲ７、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ１〜
Ｃ６）アルキル−ＣＯＯＲ７、−ＣＯＮＨ２、または（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＣＯＮＨ
−から選択され、
Ｇは、Ｏ、−ＯＣＯ−、−Ｃ（＝Ｏ）、ＮＲ９、ＮＲ’、Ｓ、ＳＯ、またはＳＯ２から選
択され、
Ｒ’は、−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルまたは−ＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルで
あり、
Ｘは、ＯＨ、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、ジヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキ
ル−、ハロゲン、−ＮＨ２、−ＮＲ２（Ｃ＝Ｏ）Ｒ１２、−ＣＯＮＲ１２Ｒ１３、−（Ｃ
１〜Ｃ６）アルキル−ＣＯＮＨ２、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯＨ、
−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＣＯＯＨ、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＣＯＮＨ２
、−（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキル、−（Ｃ２〜Ｃ１０）アルケニル、−（Ｃ２〜Ｃ１０）ア
ルキニル、−（Ｃ１〜Ｃ１０）アルコキシ、−（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｓ−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）
アルキル、−（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｓ−ＯＨ、−（ＣＨ２）ｐＣＨＯＨＣＨ２ＯＨ、ＣＮ、
−ＮＨ−ＳＯ２Ｒ９、−（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル、（（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロア
ルキル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、（（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル）−（Ｃ１〜
Ｃ６）アルコキシ−、−（５から１２員の）アリール、（（５から１２員の）アリール）
−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、（（５から１２員の）アリール）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルコ
キシ−、−（５から１２員の）ヘテロアリール、（（５から１２員の）ヘテロアリール）
−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、（（５から１２員の）ヘテロアリール）−（Ｃ１〜Ｃ６）
アルコキシ−、−（３から１２員の）複素環、（（３から１２員の）複素環）−（Ｃ１〜
Ｃ６）アルキル−、（（３から１２員の）複素環）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ−、−（
７から１２員の）ビシクロ複素環、（（７から１２員の）ビシクロ複素環）−（Ｃ１〜Ｃ
６）アルキル−、または（（７から１２員の）ビシクロ複素環）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルコ
キシ−から選択され、
Ｑは、ＯＨ、−（Ｃ１〜Ｃ１０）アルコキシ、−（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキル、−（Ｃ３〜
Ｃ１２）シクロアルキル、−（５から１２員の）アリール、（（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロア
ルキル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、（（５から１２員の）アリール）−（Ｃ１〜Ｃ６
）アルキル−、−（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｓ−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（ＣＨ２ＣＨ２
Ｏ）ｓ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｓ−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ＝Ｏ）Ｒ９
、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＣＯＯＲ７、−ＮＨ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＣＯ
ＯＲ７、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）
−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）
ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＨ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−Ｏ−Ｃ（Ｏ
）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６
）アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０またはＲ１４から選択され、
Ｚは、１または２つの−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルで場合によって置換されている−（ＣＨ
２）ｍ−であり、
Ｙは、−（ＣＨ２）ｎ−ＣＨまたは直接結合であるが、ただし、Ｙが直接結合の場合、Ｒ
８は存在しないものとし、
ｍは、１、２、３、４、５、または６の整数であり、
ｎは、０、１、２、３、４、５または６の整数であり、
ｐは、０、１または２の整数であり、
ｓは、１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１、１２、または１３の整数であ
り、
ただし、ＸがＯＨまたは−（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシであり、ＱがＯＭｅであり、Ｚが非
置換であり、ＧがＯの場合、
ａ）Ｒ１は、
ｉ．水素、または（Ｃ１〜Ｃ１０）アルコキシまたはテトラゾリル−（Ｃ１〜Ｃ６）アル
キル（これらのうちのいずれかは、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＯＨ、ハロ、−Ｃ（ハロ
）３、−ＣＨ（ハロ）２、−ＣＨ２（ハロ）、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＣＯＯＲ７、
−ＣＯＯＲ７、ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＮＲ９Ｒ１０、ＣＮ、−ＣＯＮ
Ｒ９Ｒ１０、−ＮＲ９ＣＯＲ１０、ＳＲ１１、−（５から１２員の）炭素環、−（５から
１２員の）複素環、フェニル、およびベンジルからなる群から独立して選択される１、２
、または３つの置換基で場合によって置換されている）、または
ｉｉ．−（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキル、−（Ｃ２〜Ｃ１２）アルケニル、−（Ｃ２〜Ｃ１２
）アルキニル、−（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル、−（Ｃ４〜Ｃ１２）シクロアルケニ
ル、（（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、（（Ｃ４〜Ｃ１
２）シクロアルケニル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（５から１２員の）アリール、
（（５から１２員の）アリール）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（５から１２員の）ヘ
テロアリール、（（３から１２員の）複素環）−、（５から１２員の）ヘテロアリール（
Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、（３から１２員の）複素環−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、フェ
ニル、またはベンジル（これらのうちのそれぞれは、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＣＯＯ
Ｒ７、−ＣＯＯＲ７、ＮＲ９Ｒ１０、−ＣＯＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９ＣＯＲ１０、および
ＳＲ１１からなる群から独立して選択される１、２、または３つの置換基で置換されてい
るが、ただし、ＮＲ９Ｒ１０はＮＨ２または−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル以外であり、
ＳＲ１１はＳＨ以外であるものとする）
から選択されるか、または
ｂ）Ｒ２およびＲ８のうちの少なくとも１つは、
ｉ．−（Ｃ１〜Ｃ１０）アルコキシ、−（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｓ−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキ
ル、−（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ）ｓ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、または−（Ｃ１〜Ｃ６）アルコ
キシ−ＣＯＯＲ７（これらのうちのそれぞれは、ＯＨ、（＝Ｏ）、ハロ、−Ｃ（ハロ）３
、−ＣＨ（ハロ）２、−ＣＨ２（ハロ）、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６
）アルキル−、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ヒドロキシ
（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、ジヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ１〜Ｃ６）
アルコキシ、（（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ）ＣＯ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ−、フェニル
、ベンジル、ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＮＨ
（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｒ１４、ＣＮ、ＳＨ、ＯＲ４、−ＣＯＮＲ５Ｒ６、−（Ｃ１〜
Ｃ６アルキル）−ＣＯ−ＮＲ５Ｒ６、−ＣＯＯＲ７、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＣＯ−
ＯＲ７、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ−ＣＯＯＲ７、−（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｓ−Ｏ（Ｃ１
〜Ｃ６）アルキル、−（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ）ｓ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（（Ｃ１〜Ｃ６
）アルキル）スルホニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−ＮＨ−ＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６）アル
キル、−Ｎ（ＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）２、−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２、−ＮＨ−ＣＯ
−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＮＨ−ＣＯ−ＮＨ２、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ１
〜Ｃ６）アルキル、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−（５から１２員の）アリール、−ＮＨ−Ｃ（＝
Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−（５から１２員の）アリール、−ＮＨ−（Ｃ１〜Ｃ６）
アルキル−ＣＯ−ＯＲ７、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＣＯ−ＯＲ７
、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ（ＮＨ２）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＣＯ−ＯＲ７、−（
Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル、（（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル）−（Ｃ１〜Ｃ６）
アルキル−、−（５から１２員の）アリール、−（５から１２員の）アリールオキシ、−
（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシＣ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−ＮＨ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルＣ（Ｏ
）−ＮＲ５Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＣＯＯＲ７、（（５から１
２員の）アリール）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（５から１２員の）ヘテロアリール
、（（５から１２員の）ヘテロアリール）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（３から１２
員の）複素環、（（３から１２員の）複素環）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（７から
１２員の）ビシクロ複素環、および（（７から１２員の）ビシクロ複素環）−（Ｃ１〜Ｃ
６）アルキル−からなる群から独立して選択される１または２つの置換基で場合によって
置換されている）、または
ｉｉ．−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＣＯＯＲ７、−（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル、−
（（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ４〜Ｃ１２）シ
クロアルケニル、−（Ｃ６〜Ｃ１４）ビシクロアルキル、−（Ｃ８〜Ｃ２０）トリシクロ
アルキル、−（Ｃ７〜Ｃ１４）ビシクロアルケニル、−（Ｃ８〜Ｃ２０）トリシクロアル
ケニル、−（５から１２員の）アリール、（（５から１２員の）アリール）−（Ｃ１〜Ｃ
６）アルキル−、−（７から１２員の）二環式環系、−（７から１２員の）二環式アリー
ル、−（５から１２員の）ヘテロアリール、−（３から１２員の）複素環、−（７から１
２員の）ビシクロ複素環、フェニル、ベンジル、（（Ｃ４〜Ｃ１２）シクロアルケニル）
−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、（（Ｃ６〜Ｃ１４）ビシクロアルキル）−（Ｃ１〜Ｃ６）
アルキル−、（（Ｃ８〜Ｃ２０）トリシクロアルキル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、（
（Ｃ７〜Ｃ１４）ビシクロアルケニル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、（（Ｃ８〜Ｃ２０
）トリシクロアルケニル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、（（７から１２員の）二環式環
系）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、（（７から１２員の）二環式アリール）−（Ｃ１〜Ｃ
６）アルキル−、（（５から１２員の）ヘテロアリール）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、
（（３から１２員の）複素環）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、（（７から１２員の）ビシ
クロ複素環）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、またはナフチル（これらのうちのそれぞれは
、−ＣＯＮＨＲ６、ジヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル
−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｒ１４、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＣＯ−ＯＲ７、−
（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ−ＣＯＯＲ７、−（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｓ−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）ア
ルキル、−（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ）ｓ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル
）スルホニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−ＮＨ−ＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−Ｎ
（ＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）２、−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２、−ＮＨ−ＣＯ−（Ｃ１〜
Ｃ６）アルキル、−ＮＨ−ＣＯ−ＮＨ２、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ１〜Ｃ６）ア
ルキル、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−（５から１２員の）アリール、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ
１〜Ｃ６）アルキル−（５から１２員の）アリール、−ＮＨ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−
ＣＯ−ＯＲ７、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＣＯ−ＯＲ７、−ＮＨ−
Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ（ＮＨ２）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＣＯ−ＯＲ７、−（Ｃ３〜Ｃ１
２）シクロアルキル、（（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−
、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシＣ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−ＮＨ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルＣ
（Ｏ）−ＮＲ５Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＣＯＯＲ７−（５から
１２員の）ヘテロアリール、（（５から１２員の）ヘテロアリール）−（Ｃ１〜Ｃ６）ア
ルキル−、−（３から１２員の）複素環、（（３から１２員の）複素環）−（Ｃ１〜Ｃ６
）アルキル−、−（７から１２員の）ビシクロ複素環、および（（７から１２員の）ビシ
クロ複素環）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−からなる群から独立して選択される１または２
つの置換基で置換されている）、または
ｉｉｉ．−（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキル、−（Ｃ２〜Ｃ１２）アルケニル、または−（Ｃ２
〜Ｃ１２）アルキニル、（これらのうちのそれぞれは、−ＣＯＮＨＲ６、−（Ｃ１〜Ｃ６
）アルキル−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｒ１４、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ−ＣＯ
ＯＲ７、−（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｓ−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ）ｓ
−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）スルホニル（Ｃ１〜Ｃ６）アル
キル−、−ＮＨ−ＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−Ｎ（ＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル
）２、−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２、−ＮＨ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＮＨ−ＣＯ−
ＮＨ２、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−（
５から１２員の）アリール、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−（５から１
２員の）アリール、−ＮＨ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＣＯ−ＯＲ７、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ
）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＣＯ−ＯＲ７、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ（ＮＨ２）−（
Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＣＯ−ＯＲ７、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシＣ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６
、−ＮＨ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルＣ（Ｏ）−ＮＲ５Ｒ６、および−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（Ｃ
１〜Ｃ６）アルキル−ＣＯＯＲ７からなる群から独立して選択される１または２つの置換
基で置換されている）、または
ｉｖ．２，３−ジヒドロキシプロピル、または
ｖ．１または２つのアルキル基で置換されている、４−イソオキサゾリル、４−イソオキ
サゾリル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、５−イソオキサゾリル、または５−イソオキサゾリル
（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、または
ｖｉ．−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２または−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２
から選択されるか、または
ｃ）Ｒ３ａまたはＲ３ｂのうちの少なくとも１つは、−（Ｃ７〜Ｃ１０）アルキル、−（
Ｃ７〜Ｃ１０）アルケニル、−（Ｃ７〜Ｃ１０）アルキニル、−（Ｃ１〜Ｃ１０）アルコ
キシ、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、−（Ｃ１〜
Ｃ６）アルコキシ−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−
ＣＮ、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＣＯＯＲ７、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ−ＣＯＯＲ
７、−（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル、（（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル）−（Ｃ１
〜Ｃ６）アルキル−、（（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ
−、（（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ−（Ｃ１〜Ｃ６）
アルキル−、−（Ｃ４〜Ｃ１２）シクロアルケニル、（（Ｃ４〜Ｃ１２）シクロアルケニ
ル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、（（Ｃ４〜Ｃ１２）シクロアルケニル）−（Ｃ１〜Ｃ
６）アルコキシ−、（（Ｃ４〜Ｃ１２）シクロアルケニル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ
−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（５から１２員の）アリール、（（５から１２員の）ア
リール）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、（（５から１２員の）アリール）−（Ｃ１〜Ｃ６
）アルコキシ−、（（５から１２員の）アリール）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ−（Ｃ１
〜Ｃ６）アルキル−、−（５から１２員の）ヘテロアリール、（（５から１２員の）ヘテ
ロアリール）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、（（５から１２員の）ヘテロアリール）−（
Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ−、（（５から１２員の）ヘテロアリール）−（Ｃ１〜Ｃ６）ア
ルコキシ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（３から１２員の）複素環、（（３から１２員
の）複素環）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、（（３から１２員の）複素環）−（Ｃ１〜Ｃ
６）アルコキシ−、または（（３から１２員の）複素環）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ−
（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−から独立して選択される
のいずれかとするか、または
ただし、ＸがＯＨまたは−（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシであり、ＱがＯＭｅであり、Ｒ３ａ
およびＲ３ｂが両方とも水素であり、Ｚが置換されており、ＧがＯであり、Ｙが直接結合
の場合、Ｒ２は水素以外であるものとする）
または薬学的に許容されるその塩、プロドラッグもしくは溶媒和物。
【請求項２】
式Ｉの化合物：
【化１２２】
2016102115.tif 000156
（式中、
Ｒ１は、水素、−（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキル、−（Ｃ２〜Ｃ１２）アルケニル、−（Ｃ２
〜Ｃ１２）アルキニル、−（Ｃ１〜Ｃ１０）アルコキシ、−（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアル
キル、−（Ｃ４〜Ｃ１２）シクロアルケニル、（（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル）−（
Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、（（Ｃ４〜Ｃ１２）シクロアルケニル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アル
キル−、−（５から１２員の）アリール、（（５から１２員の）アリール）−（Ｃ１〜Ｃ
６）アルキル−、−（５から１２員の）ヘテロアリール、（（５から１２員の）ヘテロア
リール）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（３から１２員の）複素環、（（３から１２員
の）複素環）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、フェニル、またはベンジルから選択され、こ
れらのうちのいずれかは、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＯＨ、ハロ、−Ｃ（ハロ）３、−
ＣＨ（ハロ）２、−ＣＨ２（ハロ）、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＣＯＯＲ７、−ＣＯＯ
Ｒ７、ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＮＲ９Ｒ１０、ＣＮ、−ＣＯＮＲ９Ｒ１
０、−ＮＲ９ＣＯＲ１０、ＳＲ１１、−（５から１２員の）炭素環、−（５から１２員の
）複素環、フェニル、およびベンジルからなる群から独立して選択される１、２、または
３つの置換基で場合によって置換されており、
Ｒ２およびＲ８は、それぞれ独立して水素、−（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキル、−（Ｃ２〜Ｃ
１２）アルケニル、−（Ｃ２〜Ｃ１２）アルキニル、−（Ｃ１〜Ｃ１０）アルコキシ、−
（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｓ−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ）ｓ−（Ｃ１〜
Ｃ６）アルキル、ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＣＮ、−ＣＯＮＲ５Ｒ６、−
（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−ＣＯ−ＮＲ５Ｒ６、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＣＯ−ＮＲ５
Ｒ６、−ＣＯＯＲ７、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＣＯ−ＯＲ７、−（Ｃ１〜Ｃ６）アル
コキシ−ＣＯＯＲ７、−（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル、（（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロア
ルキル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ４〜Ｃ１２）シクロアルケニル、（（Ｃ４
〜Ｃ１２）シクロアルケニル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ６〜Ｃ１４）ビシク
ロアルキル、（（Ｃ６〜Ｃ１４）ビシクロアルキル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（
Ｃ８〜Ｃ２０）トリシクロアルキル、（（Ｃ８〜Ｃ２０）トリシクロアルキル）−（Ｃ１
〜Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ７〜Ｃ１４）ビシクロアルケニル、（（Ｃ７〜Ｃ１４）ビシ
クロアルケニル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ８〜Ｃ２０）トリシクロアルケニ
ル、（（Ｃ８〜Ｃ２０）トリシクロアルケニル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（５か
ら１２員の）アリール、（（５から１２員の）アリール）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、
−（７から１２員の）二環式環系、（（７から１２員の）二環式環系）−（Ｃ１〜Ｃ６）
アルキル−、−（７から１２員の）二環式アリール、（（７から１２員の）二環式アリー
ル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（５から１２員の）ヘテロアリール、（（５から１
２員の）ヘテロアリール）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（３から１２員の）複素環、
（（３から１２員の）複素環）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（７から１２員の）ビシ
クロ複素環、（（７から１２員の）ビシクロ複素環）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、フェ
ニル、ベンジルまたはナフチルであり、これらのうちのいずれかは、ＯＨ、（＝Ｏ）、ハ
ロ、−Ｃ（ハロ）３、−ＣＨ（ハロ）２、−ＣＨ２（ハロ）、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル
、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アル
キニル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、ジヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−
、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ）ＣＯ（Ｃ１〜Ｃ６）アル
コキシ−、フェニル、ベンジル、ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ
６）アルキル−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｒ１４、ＣＮ、ＳＨ、ＯＲ４、−ＣＯＮＲ
５Ｒ６、−ＣＯＯＲ７、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＣＯ−ＯＲ７、−（Ｃ１〜Ｃ６）ア
ルコキシ−ＣＯＯＲ７、−（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｓ−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（ＣＨ
２ＣＨ２Ｏ）ｓ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）スルホニル（Ｃ
１〜Ｃ６）アルキル−、−Ｎ（ＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）２、−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ
２、−ＮＨ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＮＨ−ＣＯ−ＮＨ２、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ
）−ＮＨ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−（５から１２員の）アリール
、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−（５から１２員の）アリール、−ＮＨ
−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＣＯ−ＯＲ７、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキ
ル−ＣＯ−ＯＲ７、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ（ＮＨ２）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｃ
Ｏ−ＯＲ７、−（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル、（（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル）
−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（５から１２員の）アリール、−（５から１２員の）ア
リールオキシ、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシＣ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−ＮＨ−（Ｃ１〜Ｃ６
）アルキルＣ（Ｏ）−ＮＲ５Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＣＯＯＲ
７、（（５から１２員の）アリール）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（５から１２員の
）ヘテロアリール、（（５から１２員の）ヘテロアリール）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−
、−（３から１２員の）複素環、（（３から１２員の）複素環）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキ
ル−、−（７から１２員の）ビシクロ複素環、および（（７から１２員の）ビシクロ複素
環）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−からなる群から独立して選択される１または２つの置換
基で場合によって置換されており、
Ｒ３ａおよびＲ３ｂは、それぞれ独立して水素、−（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキル、−（Ｃ２
〜Ｃ１０）アルケニル、−（Ｃ２〜Ｃ１０）アルキニル、−（Ｃ１〜Ｃ１０）アルコキシ
、ＯＨ、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−Ｃ（ハロ）３、−ＣＨ（ハロ）２、−
ＣＨ２（ハロ）、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、
−（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ６）
アルキル−ＣＮ、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＣＯＯＲ７、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ
−ＣＯＯＲ７、−（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル、（（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル
）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、（（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル）−（Ｃ１〜Ｃ６）
アルコキシ−、（（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ−（Ｃ
１〜Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ４〜Ｃ１２）シクロアルケニル、（（Ｃ４〜Ｃ１２）シク
ロアルケニル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、（（Ｃ４〜Ｃ１２）シクロアルケニル）−
（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ−、（（Ｃ４〜Ｃ１２）シクロアルケニル）−（Ｃ１〜Ｃ６）
アルコキシ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（５から１２員の）アリール、（（５から１
２員の）アリール）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、（（５から１２員の）アリール）−（
Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ−、（（５から１２員の）アリール）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキ
シ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（５から１２員の）ヘテロアリール、（（５から１２
員の）ヘテロアリール）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、（（５から１２員の）ヘテロアリ
ール）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ−、（（５から１２員の）ヘテロアリール）−（Ｃ１
〜Ｃ６）アルコキシ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（３から１２員の）複素環、（（３
から１２員の）複素環）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、（（３から１２員の）複素環）−
（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ−、（（３から１２員の）複素環）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキ
シ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−から選択されるか、または一緒になって（＝Ｏ）を形成し
、
Ｒ４は、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、−（Ｃ２〜Ｃ６）ア
ルキニル、−Ｃ（ハロ）３、−ＣＨ（ハロ）２、−ＣＨ２（ハロ）、ヒドロキシ（Ｃ１〜
Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル、（（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアル
キル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ６〜Ｃ１４）ビシクロアルキル、（（Ｃ６〜
Ｃ１４）ビシクロアルキル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ８〜Ｃ２０）トリシク
ロアルキル、（（Ｃ８〜Ｃ２０）トリシクロアルキル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−
（Ｃ４〜Ｃ１２）シクロアルケニル、（（Ｃ４〜Ｃ１２）シクロアルケニル）−（Ｃ１〜
Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ７〜Ｃ１４）ビシクロアルケニル、（（Ｃ７〜Ｃ１４）ビシク
ロアルケニル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ８〜Ｃ２０）トリシクロアルケニル
、（（Ｃ８〜Ｃ２０）トリシクロアルケニル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（５から
１２員の）アリール、（（５から１２員の）アリール）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−
（５から１２員の）ヘテロアリール、（（５から１２員の）ヘテロアリール）−（Ｃ１〜
Ｃ６）アルキル−、−（３から１２員の）複素環、（（３から１２員の）複素環）−（Ｃ
１〜Ｃ６）アルキル−、−（７から１２員の）ビシクロ複素環、または（（７から１２員
の）ビシクロ複素環）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−から選択され、
Ｒ５およびＲ６は、それぞれ独立して水素、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ３〜Ｃ８
）シクロアルキル、（（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−
ＣＯＯＲ７、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＣＯ−ＯＲ７、−ＣＯＮＨ２、または（Ｃ１〜
Ｃ６）アルキル−ＣＯＮＨ−であるか、またはＲ５およびＲ６は、これらが結合している
窒素原子と一緒になって、（４から８員の）ヘテロ環を形成し、
Ｒ７は、水素、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、−（Ｃ２〜Ｃ
６）アルキニル、−（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル、−（Ｃ４〜Ｃ１２）シクロアルケ
ニル、（（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、または（（Ｃ
４〜Ｃ１２）シクロアルケニル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−から選択され、
Ｒ９およびＲ１０は、それぞれ独立して、水素、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ２〜
Ｃ６）アルケニル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、−（Ｃ１〜Ｃ１０）アルコキシ、−（
Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル、−（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルケニル、（（Ｃ３〜Ｃ１
２）シクロアルキル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、または（（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロア
ルケニル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−から選択され、
各Ｒ１１は、水素、−（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキル、−（Ｃ２〜Ｃ１０）アルケニル、−（
Ｃ２〜Ｃ１０）アルキニル、−（Ｃ１〜Ｃ１０）アルコキシ、（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル
）スルホニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル、（（Ｃ３
〜Ｃ１２）シクロアルキル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ４〜Ｃ１２）シクロア
ルケニル、または（（Ｃ４〜Ｃ１２）シクロアルケニル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−か
ら独立して選択され、
Ｒ１２およびＲ１３は、それぞれ独立して、水素、−（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキル、−（Ｃ
２〜Ｃ１２）アルケニル、−（Ｃ２〜Ｃ１２）アルキニル、−（Ｃ１〜Ｃ１０）アルコキ
シ、−（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｓ−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロア
ルキル、（（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ４〜
Ｃ１２）シクロアルケニル、（（Ｃ４〜Ｃ１２）シクロアルケニル）−（Ｃ１〜Ｃ６）ア
ルキル−、−（Ｃ６〜Ｃ１４）ビシクロアルキル、（（Ｃ６〜Ｃ１４）ビシクロアルキル
）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ８〜Ｃ２０）トリシクロアルキル、（（Ｃ８〜Ｃ
２０）トリシクロアルキル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ７〜Ｃ１４）ビシクロ
アルケニル、（（Ｃ７〜Ｃ１４）ビシクロアルケニル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−
（Ｃ８〜Ｃ２０）トリシクロアルケニル、（（Ｃ８〜Ｃ２０）トリシクロアルケニル）−
（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（５から１２員の）アリール、（（５から１２員の）アリ
ール）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（７から１２員の）二環式環系、（（７から１２
員の）二環式環系）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（７から１２員の）二環式アリール
、（（７から１２員の）二環式アリール）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（５から１２
員の）ヘテロアリール、（（５から１２員の）ヘテロアリール）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキ
ル−、−（３から１２員の）複素環、（（３から１２員の）複素環）−（Ｃ１〜Ｃ６）ア
ルキル−、−（７から１２員の）ビシクロ複素環、（（７から１２員の）ビシクロ複素環
）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、フェニル、ベンジルまたはナフチルから選択され、これ
らのうちのそれぞれは、ＯＨ、（＝Ｏ）、ハロ、−Ｃ（ハロ）３、−ＣＨ（ハロ）２、−
ＣＨ２（ハロ）、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ２
〜Ｃ６）アルケニル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル
−、フェニル、ベンジル、ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＣＮ、ＳＨ、ＯＲ４
、−ＣＯＮＲ５Ｒ６、−ＣＯＯＲ７、−（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル、（（Ｃ３〜Ｃ
１２）シクロアルキル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（５から１２員の）アリール、
（（５から１２員の）アリール）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（５から１２員の）ヘ
テロアリール、（（５から１２員の）ヘテロアリール）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−
（３から１２員の）複素環、（（３から１２員の）複素環）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−
、−（７から１２員の）ビシクロ複素環、および（（７から１２員の）ビシクロ複素環）
−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−からなる群から独立して選択される１または２つの置換基で
場合によって置換されており、
Ｒ１４は、−ＣＯＯＲ７、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＣＯ−ＯＲ７、−Ｃ（＝Ｏ）−（
Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＣＯ−ＯＲ７、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ１
〜Ｃ６）アルキル−ＣＯＯＲ７、−ＣＯＮＨ２、または（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＣＯＮ
Ｈ−から選択され、
Ｇは、Ｏ、−ＯＣＯ−、−Ｃ（＝Ｏ）、ＮＲ９、ＮＲ’、Ｓ、ＳＯ、またはＳＯ２から選
択され、
Ｒ’は、−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルまたは−ＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルで
あり、
Ｘは、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、ジヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、
ハロゲン、−ＮＨ２、−ＮＲ２（Ｃ＝Ｏ）Ｒ１２、−ＣＯＮＲ１２Ｒ１３、−（Ｃ１〜Ｃ
６）アルキル−ＣＯＮＨ２、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯＨ、−Ｏ−
（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＣＯＯＨ、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＣＯＮＨ２、−（
Ｃ１〜Ｃ１０）アルキル、−（Ｃ２〜Ｃ１０）アルケニル、−（Ｃ２〜Ｃ１０）アルキニ
ル、−（Ｃ７〜Ｃ１０）アルコキシ、−（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｓ−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキ
ル、−（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｓ−ＯＨ、−（ＣＨ２）ｐＣＨＯＨＣＨ２ＯＨ、ＣＮ、−ＮＨ
−ＳＯ２Ｒ９、−（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル、（（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル
）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、（（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル）−（Ｃ１〜Ｃ６）
アルコキシ−、−（５から１２員の）アリール、（（５から１２員の）アリール）−（Ｃ
１〜Ｃ６）アルキル−、（（５から１２員の）アリール）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ−
、−（５から１２員の）ヘテロアリール、（（５から１２員の）ヘテロアリール）−（Ｃ
１〜Ｃ６）アルキル−、（（５から１２員の）ヘテロアリール）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルコ
キシ−、−（３から１２員の）複素環、（（３から１２員の）複素環）−（Ｃ１〜Ｃ６）
アルキル−、（（３から１２員の）複素環）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ−、−（７から
１２員の）ビシクロ複素環、（（７から１２員の）ビシクロ複素環）−（Ｃ１〜Ｃ６）ア
ルキル−、または（（７から１２員の）ビシクロ複素環）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ−
から選択され、
Ｑは、ＯＨ、−（Ｃ１〜Ｃ１０）アルコキシ、−（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキル、−（Ｃ３〜
Ｃ１２）シクロアルキル、−（５から１２員の）アリール、（（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロア
ルキル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、（（５から１２員の）アリール）−（Ｃ１〜Ｃ６
）アルキル−、−（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｓ−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（ＣＨ２ＣＨ２
Ｏ）ｓ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｓ−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ＝Ｏ）Ｒ９
、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＣＯＯＲ７、−ＮＨ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＣＯ
ＯＲ７、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）
−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）
ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＨ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−Ｏ−Ｃ（Ｏ
）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６
）アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０またはＲ１４から選択され、
Ｚは、１または２つの−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルで場合によって置換されている−（ＣＨ
２）ｍ−であり、
Ｙは、−（ＣＨ２）ｎ−ＣＨまたは直接結合であるが、ただし、Ｙが直接結合の場合、Ｒ
８は存在しないものとし、
ｍは、１、２、３、４、５、または６の整数であり、
ｎは、０、１、２、３、４、５または６の整数であり、
ｐは、０、１または２の整数であり、
ｓは、１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１、１２、または１３の整数であ
る）
または薬学的に許容されるその塩、プロドラッグもしくは溶媒和物。
【請求項３】
式Ｉの化合物：
【化１２３】
2016102115.tif 000157
（式中、
Ｒ１は、水素、−（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキル、−（Ｃ２〜Ｃ１２）アルケニル、−（Ｃ２
〜Ｃ１２）アルキニル、−（Ｃ１〜Ｃ１０）アルコキシ、−（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアル
キル、−（Ｃ４〜Ｃ１２）シクロアルケニル、（（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル）−（
Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、（（Ｃ４〜Ｃ１２）シクロアルケニル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アル
キル−、−（５から１２員の）アリール、（（５から１２員の）アリール）−（Ｃ１〜Ｃ
６）アルキル−、−（５から１２員の）ヘテロアリール、（（５から１２員の）ヘテロア
リール）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（３から１２員の）複素環、（（３から１２員
の）複素環）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、フェニル、またはベンジルから選択され、こ
れらのうちのいずれかは、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＯＨ、ハロ、−Ｃ（ハロ）３、−
ＣＨ（ハロ）２、−ＣＨ２（ハロ）、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＣＯＯＲ７、−ＣＯＯ
Ｒ７、ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＮＲ９Ｒ１０、ＣＮ、−ＣＯＮＲ９Ｒ
１０、−ＮＲ９ＣＯＲ１０、ＳＲ１１、−（５から１２員の）炭素環、−（５から１２員
の）複素環、フェニル、およびベンジルからなる群から独立して選択される１、２、また
は３つの置換基で場合によって置換されており、
Ｒ２およびＲ８は、それぞれ独立して水素、−（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキル、−（Ｃ２〜Ｃ
１２）アルケニル、−（Ｃ２〜Ｃ１２）アルキニル、−（Ｃ１〜Ｃ１０）アルコキシ、−
（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｓ−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ）ｓ−（Ｃ１〜
Ｃ６）アルキル、ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＣＮ、−ＣＯＮＲ５Ｒ６、−
（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＣＯ−ＮＲ５Ｒ６、−ＣＯＯＲ７、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル
−ＣＯ−ＯＲ７、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ−ＣＯＯＲ７、−（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロ
アルキル、（（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ４
〜Ｃ１２）シクロアルケニル、（（Ｃ４〜Ｃ１２）シクロアルケニル）−（Ｃ１〜Ｃ６）
アルキル−、−（Ｃ６〜Ｃ１４）ビシクロアルキル、（（Ｃ６〜Ｃ１４）ビシクロアルキ
ル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ８〜Ｃ２０）トリシクロアルキル、（（Ｃ８〜
Ｃ２０）トリシクロアルキル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ７〜Ｃ１４）ビシク
ロアルケニル、（（Ｃ７〜Ｃ１４）ビシクロアルケニル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、
−（Ｃ８〜Ｃ２０）トリシクロアルケニル、（（Ｃ８〜Ｃ２０）トリシクロアルケニル）
−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（５から１２員の）アリール、（（５から１２員の）ア
リール）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（７から１２員の）二環式環系、（（７から１
２員の）二環式環系）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（７から１２員の）二環式アリー
ル、（（７から１２員の）二環式アリール）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（５から１
２員の）ヘテロアリール、（（５から１２員の）ヘテロアリール）−（Ｃ１〜Ｃ６）アル
キル−、−（３から１２員の）複素環、（（３から１２員の）複素環）−（Ｃ１〜Ｃ６）
アルキル−、−（７から１２員の）ビシクロ複素環、（（７から１２員の）ビシクロ複素
環）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、フェニル、ベンジルまたはナフチルであり、これらの
うちのそれぞれは、ＯＨ、（＝Ｏ）、ハロ、−Ｃ（ハロ）３、−ＣＨ（ハロ）２、−ＣＨ
２（ハロ）、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ２〜Ｃ
６）アルケニル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、
ジヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（（Ｃ１〜Ｃ６
）アルコキシ）ＣＯ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ−、フェニル、ベンジル、ＮＨ２、−ＮＨ
（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｒ
１４、ＣＮ、ＳＨ、ＯＲ４、−ＣＯＮＲ５Ｒ６、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−ＣＯ−ＮＲ
５Ｒ６、−ＣＯＯＲ７、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＣＯ−ＯＲ７、−（Ｃ１〜Ｃ６）ア
ルコキシ−ＣＯＯＲ７、−（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｓ−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（ＣＨ
２ＣＨ２Ｏ）ｓ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）スルホニル（Ｃ
１〜Ｃ６）アルキル−、−Ｎ（ＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）２、−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ
２、−ＮＨ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＮＨ−ＣＯ−ＮＨ２、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ
）−ＮＨ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−（５から１２員の）アリール
、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−（５から１２員の）アリール、−ＮＨ
−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＣＯ−ＯＲ７、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキ
ル−ＣＯ−ＯＲ７、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ（ＮＨ２）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｃ
Ｏ−ＯＲ７、−（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル、（（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル）
−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（５から１２員の）アリール、（（５から１２員の）ア
リール）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（５から１２員の）ヘテロアリール、−（５か
ら１２員の）アリールオキシ、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシＣ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−ＮＨ
−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルＣ（Ｏ）−ＮＲ５Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（Ｃ１〜Ｃ６）アル
キル−ＣＯＯＲ７、（（５から１２員の）ヘテロアリール）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−
、−（３から１２員の）複素環、（（３から１２員の）複素環）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキ
ル−、−（７から１２員の）ビシクロ複素環、および（（７から１２員の）ビシクロ複素
環）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−からなる群から独立して選択される１または２つの置換
基で場合によって置換されており、
Ｒ３ａおよびＲ３ｂは、それぞれ独立して、水素、−（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキル、−（Ｃ
２〜Ｃ１０）アルケニル、−（Ｃ２〜Ｃ１０）アルキニル、−（Ｃ１〜Ｃ１０）アルコキ
シ、ＯＨ、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−Ｃ（ハロ）３、−ＣＨ（ハロ）２、
−ＣＨ２（ハロ）、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ
、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ６
）アルキル−ＣＮ、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＣＯＯＲ７、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキ
シ−ＣＯＯＲ７、−（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル、（（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキ
ル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、（（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル）−（Ｃ１〜Ｃ６
）アルコキシ−、（（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ−（
Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ４〜Ｃ１２）シクロアルケニル、（（Ｃ４〜Ｃ１２）シ
クロアルケニル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、（（Ｃ４〜Ｃ１２）シクロアルケニル）
−（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ−、（（Ｃ４〜Ｃ１２）シクロアルケニル）−（Ｃ１〜Ｃ６
）アルコキシ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（５から１２員の）アリール、（（５から
１２員の）アリール）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、（（５から１２員の）アリール）−
（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ−、（（５から１２員の）アリール）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルコ
キシ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（５から１２員の）ヘテロアリール、（（５から１
２員の）ヘテロアリール）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、（（５から１２員の）ヘテロア
リール）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ−、（（５から１２員の）ヘテロアリール）−（Ｃ
１〜Ｃ６）アルコキシ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（３から１２員の）複素環、（（
３から１２員の）複素環）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、（（３から１２員の）複素環）
−（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ−、（（３から１２員の）複素環）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルコ
キシ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−から選択されるか、または一緒になって（＝Ｏ）を形成
し、
Ｒ４は、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、−（Ｃ２〜Ｃ６）ア
ルキニル、−Ｃ（ハロ）３、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ３〜Ｃ１２）
シクロアルキル、（（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−
（Ｃ６〜Ｃ１４）ビシクロアルキル、（（Ｃ６〜Ｃ１４）ビシクロアルキル）−（Ｃ１〜
Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ８〜Ｃ２０）トリシクロアルキル、（（Ｃ８〜Ｃ２０）トリシ
クロアルキル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ４〜Ｃ１２）シクロアルケニル、（
（Ｃ４〜Ｃ１２）シクロアルケニル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ７〜Ｃ１４）
ビシクロアルケニル、（（Ｃ７〜Ｃ１４）ビシクロアルケニル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキ
ル−、−（Ｃ８〜Ｃ２０）トリシクロアルケニル、（（Ｃ８〜Ｃ２０）トリシクロアルケ
ニル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（５から１２員の）アリール、（（５から１２員
の）アリール）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（５から１２員の）ヘテロアリール、（
（５から１２員の）ヘテロアリール）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（３から１２員の
）複素環、（（３から１２員の）複素環）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（７から１２
員の）ビシクロ複素環、または（（７から１２員の）ビシクロ複素環）−（Ｃ１〜Ｃ６）
アルキル−から選択され、
Ｒ５およびＲ６は、それぞれ独立して水素、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ３〜Ｃ８
）シクロアルキル、（（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−
ＣＯＯＲ７、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＣＯ−ＯＲ７、−ＣＯＮＨ２、または（Ｃ１〜
Ｃ６）アルキル−ＣＯＮＨ−であるか、またはＲ５およびＲ６は、これらが結合している
窒素原子と一緒になって、（４から８員の）ヘテロ環を形成し、
Ｒ７は、水素、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、−（Ｃ２〜Ｃ
６）アルキニル、−（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル、−（Ｃ４〜Ｃ１２）シクロアルケ
ニル、（（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、または（（Ｃ
４〜Ｃ１２）シクロアルケニル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−から選択され
Ｒ９およびＲ１０は、それぞれ独立して、水素、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ２〜
Ｃ６）アルケニル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、−（Ｃ１〜Ｃ１０）アルコキシ、−（
Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル、−（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルケニル、（（Ｃ３〜Ｃ１
２）シクロアルキル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、または（（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロア
ルケニル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−から選択され、
各Ｒ１１は、水素、−（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキル、−（Ｃ２〜Ｃ１０）アルケニル、−（
Ｃ２〜Ｃ１０）アルキニル、−（Ｃ１〜Ｃ１０）アルコキシ、（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル
）スルホニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル、（（Ｃ３
〜Ｃ１２）シクロアルキル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ４〜Ｃ１２）シクロア
ルケニル、または（（Ｃ４〜Ｃ１２）シクロアルケニル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−か
ら独立して選択され、
Ｒ１２およびＲ１３は、それぞれ独立して、水素、−（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキル、−（Ｃ
２〜Ｃ１２）アルケニル、−（Ｃ２〜Ｃ１２）アルキニル、−（Ｃ１〜Ｃ１０）アルコキ
シ、−（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｓ−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロア
ルキル、（（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ４〜
Ｃ１２）シクロアルケニル、（（Ｃ４〜Ｃ１２）シクロアルケニル）−（Ｃ１〜Ｃ６）ア
ルキル−、−（Ｃ６〜Ｃ１４）ビシクロアルキル、（（Ｃ６〜Ｃ１４）ビシクロアルキル
）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ８〜Ｃ２０）トリシクロアルキル、（（Ｃ８〜Ｃ
２０）トリシクロアルキル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ７〜Ｃ１４）ビシクロ
アルケニル、（（Ｃ７〜Ｃ１４）ビシクロアルケニル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−
（Ｃ８〜Ｃ２０）トリシクロアルケニル、（（Ｃ８〜Ｃ２０）トリシクロアルケニル）−
（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（５から１２員の）アリール、（（５から１２員の）アリ
ール）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（７から１２員の）二環式環系、（（７から１２
員の）二環式環系）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（７から１２員の）二環式アリール
、（（７から１２員の）二環式アリール）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（５から１２
員の）ヘテロアリール、（（５から１２員の）ヘテロアリール）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキ
ル−、−（３から１２員の）複素環、（（３から１２員の）複素環）−（Ｃ１〜Ｃ６）ア
ルキル−、−（７から１２員の）ビシクロ複素環、（（７から１２員の）ビシクロ複素環
）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、フェニル、ベンジルまたはナフチルから選択され、これ
らのうちのそれぞれは、ＯＨ、（＝Ｏ）、ハロ、−Ｃ（ハロ）３、−ＣＨ（ハロ）２、−
ＣＨ２（ハロ）、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ２
〜Ｃ６）アルケニル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル
−、フェニル、ベンジル、ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＣＮ、ＳＨ、ＯＲ４
、−ＣＯＮＲ５Ｒ６、−ＣＯＯＲ７、−（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル、（（Ｃ３〜Ｃ
１２）シクロアルキル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（５から１２員の）アリール、
（（５から１２員の）アリール）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（５から１２員の）ヘ
テロアリール、（（５から１２員の）ヘテロアリール）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−
（３から１２員の）複素環、（（３から１２員の）複素環）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−
、−（７から１２員の）ビシクロ複素環、および（（７から１２員の）ビシクロ複素環）
−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−からなる群から独立して選択される１または２つの置換基で
場合によって置換されており、
Ｒ１４は、−ＣＯＯＲ７、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＣＯ−ＯＲ７、−Ｃ（＝Ｏ）−（
Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＣＯＯＲ７、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ１〜
Ｃ６）アルキル−ＣＯＯＲ７、ＣＯＮＨ２、または（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＣＯＮＨ−
から選択され、
Ｇは、−ＯＣＯ−、−Ｃ（＝Ｏ）、ＮＲ９、ＮＲ’、Ｓ、ＳＯ、またはＳＯ２から選択さ
れ、
Ｒ’は、−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルまたは−ＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルで
あり、
Ｘは、ＯＨ、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、ジヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキ
ル−、ハロゲン、−ＮＨ２、−ＮＲ２（Ｃ＝Ｏ）Ｒ１２、ＣＯＮＲ１２Ｒ１３、−（Ｃ１
〜Ｃ６）アルキル−ＣＯＮＨ２、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯＨ、−
Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＣＯＯＨ、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＣＯＮＨ２、
−（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキル、−（Ｃ２〜Ｃ１０）アルケニル、−（Ｃ２〜Ｃ１０）アル
キニル、−（Ｃ１〜Ｃ１０）アルコキシ、−（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｓ−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）ア
ルキル、−（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｓ−ＯＨ、−（ＣＨ２）ｐＣＨＯＨＣＨ２ＯＨ、ＣＮおよ
び−ＮＨ−ＳＯ２Ｒ９、−（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル、（（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロ
アルキル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、（（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル）−（Ｃ１
〜Ｃ６）アルコキシ−、−（５から１２員の）アリール、（（５から１２員の）アリール
）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、（（５から１２員の）アリール）−（Ｃ１〜Ｃ６）アル
コキシ−、−（５から１２員の）ヘテロアリール、（（５から１２員の）ヘテロアリール
）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、（（５から１２員の）ヘテロアリール）−（Ｃ１〜Ｃ６
）アルコキシ−、−（３から１２員の）複素環、（（３から１２員の）複素環）−（Ｃ１
〜Ｃ６）アルキル−、（（３から１２員の）複素環）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ−、−
（７から１２員の）ビシクロ複素環、（（７から１２員の）ビシクロ複素環）−（Ｃ１〜
Ｃ６）アルキル−、または（（７から１２員の）ビシクロ複素環）−（Ｃ１〜Ｃ６）アル
コキシ−から選択され、
Ｑは、ＯＨ、−（Ｃ１〜Ｃ１０）アルコキシ、−（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキル、−（Ｃ３〜
Ｃ１２）シクロアルキル、−（５から１２員の）アリール、（（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロア
ルキル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、（（５から１２員の）アリール）−（Ｃ１〜Ｃ６
）アルキル−、−（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｓ−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（ＣＨ２ＣＨ２
Ｏ）ｓ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｓ−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ＝Ｏ）Ｒ９
、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＣＯＯＲ７、−ＮＨ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＣＯ
ＯＲ７、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）
−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）
ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＨ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−Ｏ−Ｃ（Ｏ
）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６
）アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０およびＲ１４から選択され、
Ｚは、１または２つの−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルで場合によって置換されている−（ＣＨ
２）ｍ−であり、
Ｙは、−（ＣＨ２）ｎ−ＣＨまたは直接結合であるが、ただし、Ｙが直接結合の場合、Ｒ
８は存在しないものとし、
ｍは、１、２、３、４、５、または６の整数であり、
ｎは、０、１、２、３、４、５または６の整数であり、
ｐは、０、１または２の整数であり、
ｓは、１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１、１２、または１３の整数であ
る）
または薬学的に許容されるその塩、プロドラッグもしくは溶媒和物
（ただし、ＸがＯＨまたは−（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシであり、ＱがＯＭｅであり、Ｚが
非置換であり、ＧがＯＣＯであり、Ｙが直接結合の場合、
ａ）Ｒ１は、
ｉ．水素、または（Ｃ１〜Ｃ１０）アルコキシまたはテトラゾリル−（Ｃ１〜Ｃ６）アル
キル（これらのうちのいずれかは、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＯＨ、ハロ、−Ｃ（ハロ
）３、−ＣＨ（ハロ）２、−ＣＨ２（ハロ）、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＣＯＯＲ７、
−ＣＯＯＲ７、ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＮＲ９Ｒ１０、ＣＮ、−ＣＯＮ
Ｒ９Ｒ１０、−ＮＲ９ＣＯＲ１０、ＳＲ１１、−（５から１２員の）炭素環、−（５から
１２員の）複素環、フェニル、およびベンジルからなる群から独立して選択される１、２
、または３つの置換基で場合によって置換されている）、または
ｉｉ．−（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキル、−（Ｃ２〜Ｃ１２）アルケニル、−（Ｃ２〜Ｃ１２
）アルキニル、−（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル、−（Ｃ４〜Ｃ１２）シクロアルケニ
ル、（（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、（（Ｃ４〜Ｃ１
２）シクロアルケニル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（５から１２員の）アリール、
（（５から１２員の）アリール）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（５から１２員の）ヘ
テロアリール、（（３から１２員の）複素環）−、（５から１２員の）ヘテロアリール−
（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、（３から１２員の）複素環−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、フ
ェニル、またはベンジル（これらのうちのそれぞれは、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＣＯ
ＯＲ７、−ＣＯＯＲ７、ＮＲ９Ｒ１０、−ＣＯＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９ＣＯＲ１０、およ
びＳＲ１１からなる群から独立して選択される１、２、または３つの置換基で置換されて
いるが、ただし、ＮＲ９Ｒ１０はＮＨ２または−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル以外であり
、ＳＲ１１はＳＨ以外であるものとする）
から選択されるか、
または
ｂ）Ｒ２は、
ｉ．−（Ｃ１〜Ｃ１０）アルコキシ、−（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｓ−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキ
ル、−（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ）ｓ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＣＯＮＨＲ６、−（Ｃ１〜Ｃ６
）アルキル−ＣＯ−ＮＨＲ６、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ−ＣＯＯＲ７、−（Ｃ３〜Ｃ
１２）シクロアルキル、−（Ｃ４〜Ｃ１２）シクロアルケニル、−（Ｃ６〜Ｃ１４）ビシ
クロアルキル、−（Ｃ８〜Ｃ２０）トリシクロアルキル、−（Ｃ７〜Ｃ１４）ビシクロア
ルケニル、−（Ｃ８〜Ｃ２０）トリシクロアルケニル、−（７から１２員の）二環式環系
、−（７から１２員の）二環式アリール、−（５から１２員の）ヘテロアリール、−（３
から１２員の）複素環、−（７から１２員の）ビシクロ複素環、（（Ｃ４〜Ｃ１２）シク
ロアルケニル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、（（Ｃ６〜Ｃ１４）ビシクロアルキル）−
（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、（（Ｃ８〜Ｃ２０）トリシクロアルキル）−（Ｃ１〜Ｃ６）
アルキル−、（（Ｃ７〜Ｃ１４）ビシクロアルケニル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、（
（Ｃ８〜Ｃ２０）トリシクロアルケニル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、（（７から１２
員の）二環式環系）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、（（７から１２員の）二環式アリール
）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、（（５から１２員の）ヘテロアリール）−（Ｃ１〜Ｃ６
）アルキル−、（（３から１２員の）複素環）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、（（７から
１２員の）ビシクロ複素環）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、またはナフチル（これらのう
ちのそれぞれは、ＯＨ、（＝Ｏ）、ハロ、−Ｃ（ハロ）３、−ＣＨ（ハロ）２、−ＣＨ２
（ハロ）、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ２〜Ｃ６
）アルケニル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、ジ
ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（（Ｃ１〜Ｃ６）
アルコキシ）ＣＯ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ−、フェニル、ベンジル、ＮＨ２、−ＮＨ（
Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｒ１
４、ＣＮ、ＳＨ、ＯＲ４、−ＣＯＮＲ５Ｒ６、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−ＣＯ−ＮＲ５
Ｒ６、−ＣＯＯＲ７、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＣＯ−ＯＲ７、−（Ｃ１〜Ｃ６）アル
コキシ−ＣＯＯＲ７、−（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｓ−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（ＣＨ２
ＣＨ２Ｏ）ｓ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）スルホニル（Ｃ１
〜Ｃ６）アルキル−、−ＮＨ−ＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−Ｎ（ＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ
６）アルキル）２、−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２、−ＮＨ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−
ＮＨ−ＣＯ−ＮＨ２、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＮＨ−Ｃ
（＝Ｏ）−（５から１２員の）アリール、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル
−（５から１２員の）アリール、−ＮＨ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＣＯ−ＯＲ７、−Ｎ
Ｈ−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＣＯ−ＯＲ７、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ（
ＮＨ２）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＣＯ−ＯＲ７、−（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル
、（（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（５から１２員
の）アリール、−（５から１２員の）アリールオキシ、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシＣ（
Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−ＮＨ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルＣ（Ｏ）−ＮＲ５Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）Ｎ
Ｈ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＣＯＯＲ７、（（５から１２員の）アリール）−（Ｃ１〜
Ｃ６）アルキル−、−（５から１２員の）ヘテロアリール、（（５から１２員の）ヘテロ
アリール）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（３から１２員の）複素環、（（３から１２
員の）複素環）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（７から１２員の）ビシクロ複素環、お
よび（（７から１２員の）ビシクロ複素環）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−からなる群から
独立して選択される１または２つの置換基で場合によって置換されている）、または
ｉｉ．−（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキル、−（Ｃ２〜Ｃ１２）アルケニル、−（Ｃ２〜Ｃ１２
）アルケニル、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＣＯ−ＯＲ７、（（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロア
ルキル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（５から１２員の）アリール、（（５から１２
員の）アリール）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、フェニル、またはベンジル（これらのう
ちのそれぞれは、−ＣＯＮＨＲ６、ジヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ１〜
Ｃ６）アルキル−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｒ１４、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｃ
Ｏ−ＯＲ７、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ−ＣＯＯＲ７、−（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｓ−Ｏ（
Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ）ｓ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（（Ｃ１〜
Ｃ６）アルキル）スルホニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−ＮＨ−ＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６）
アルキル、−Ｎ（ＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）２、−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２、−ＮＨ−
ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＮＨ−ＣＯ−ＮＨ２、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−（
Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−（５から１２員の）アリール、−ＮＨ−Ｃ
（＝Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−（５から１２員の）アリール、−ＮＨ−（Ｃ１〜Ｃ
６）アルキル−ＣＯ−ＯＲ７、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＣＯ−Ｏ
Ｒ７、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ（ＮＨ２）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＣＯ−ＯＲ７、
−（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル、（（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル）−（Ｃ１〜Ｃ
６）アルキル−、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシＣ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−ＮＨ−（Ｃ１〜Ｃ
６）アルキルＣ（Ｏ）−ＮＲ５Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＣＯＯ
Ｒ７、（（５から１２員の）アリール）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（５から１２員
の）ヘテロアリール、（（５から１２員の）ヘテロアリール）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル
−、−（３から１２員の）複素環、（（３から１２員の）複素環）−（Ｃ１〜Ｃ６）アル
キル−、−（７から１２員の）ビシクロ複素環、および（（７から１２員の）ビシクロ複
素環）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−からなる群から独立して選択される１または２つの置
換基で置換されている）
から選択されるか、または
ｃ）Ｒ３ａまたはＲ３ｂのうちの少なくとも１つは、独立して−（Ｃ７〜Ｃ１０）アルキ
ル、−（Ｃ７〜Ｃ１０）アルケニル、−（Ｃ７〜Ｃ１０）アルキニル、−（Ｃ１〜Ｃ１０
）アルコキシ、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、−
（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ６）ア
ルキル−ＣＮ、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＣＯＯＲ７、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ−
ＣＯＯＲ７、−（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル、（（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル）
−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、（（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル）−（Ｃ１〜Ｃ６）ア
ルコキシ−、（（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ−（Ｃ１
〜Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ４〜Ｃ１２）シクロアルケニル、（（Ｃ４〜Ｃ１２）シクロ
アルケニル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、（（Ｃ４〜Ｃ１２）シクロアルケニル）−（
Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ−、（（Ｃ４〜Ｃ１２）シクロアルケニル）−（Ｃ１〜Ｃ６）ア
ルコキシ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（５から１２員の）アリール、（（５から１２
員の）アリール）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、（（５から１２員の）アリール）−（Ｃ
１〜Ｃ６）アルコキシ−、（（５から１２員の）アリール）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ
−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（５から１２員の）ヘテロアリール、（（５から１２員
の）ヘテロアリール）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、（（５から１２員の）ヘテロアリー
ル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ−、（（５から１２員の）ヘテロアリール）−（Ｃ１〜
Ｃ６）アルコキシ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（３から１２員の）複素環、（（３か
ら１２員の）複素環）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、（（３から１２員の）複素環）−（
Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ−、または（（３から１２員の）複素環）−（Ｃ１〜Ｃ６）アル
コキシ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−から選択される
のいずれかとする）。
【請求項４】
式Ｉの化合物：
【化１２４】
2016102115.tif 000158
（式中、
Ｒ１は、水素、−（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキル、−（Ｃ２〜Ｃ１２）アルケニル、−（Ｃ２
〜Ｃ１２）アルキニル、−（Ｃ１〜Ｃ１０）アルコキシ、−（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアル
キル、−（Ｃ４〜Ｃ１２）シクロアルケニル、（（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル）−（
Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、（（Ｃ４〜Ｃ１２）シクロアルケニル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アル
キル−、−（５から１２員の）アリール、（（５から１２員の）アリール）−（Ｃ１〜Ｃ
６）アルキル−、−（５から１２員の）ヘテロアリール、（（５から１２員の）ヘテロア
リール）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（３から１２員の）複素環、（（３から１２員
の）複素環）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、フェニル、またはベンジルから選択され、こ
れらのうちのいずれかは、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＯＨ、ハロ、−Ｃ（ハロ）３、−
ＣＨ（ハロ）２、−ＣＨ２（ハロ）、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＣＯＯＲ７、−ＣＯＯ
Ｒ７、ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＮＲ９Ｒ１０、ＣＮ、−ＣＯＮＲ９Ｒ
１０、−ＮＲ９ＣＯＲ１０、ＳＲ１１、−（５から１２員の）炭素環、−（５から１２員
の）複素環、フェニル、およびベンジルからなる群から独立して選択される１、２、また
は３つの置換基で場合によって置換されており、
Ｒ２およびＲ８は、それぞれ独立して水素、−（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキル、−（Ｃ２〜Ｃ
１２）アルケニル、−（Ｃ２〜Ｃ１２）アルキニル、−（Ｃ１〜Ｃ１０）アルコキシ、−
（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｓ−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ）ｓ−（Ｃ１〜
Ｃ６）アルキル、ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＣＮ、−ＣＯＮＲ５Ｒ６、−
（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−ＣＯ−ＮＲ５Ｒ６、−ＣＯＯＲ７、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル
−ＣＯ−ＯＲ７、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ−ＣＯＯＲ７、−（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロ
アルキル、（（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ４
〜Ｃ１２）シクロアルケニル、（（Ｃ４〜Ｃ１２）シクロアルケニル）−（Ｃ１〜Ｃ６）
アルキル−、−（Ｃ６〜Ｃ１４）ビシクロアルキル、（（Ｃ６〜Ｃ１４）ビシクロアルキ
ル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ８〜Ｃ２０）トリシクロアルキル、（（Ｃ８〜
Ｃ２０）トリシクロアルキル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ７〜Ｃ１４）ビシク
ロアルケニル、（（Ｃ７〜Ｃ１４）ビシクロアルケニル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、
−（Ｃ８〜Ｃ２０）トリシクロアルケニル、（（Ｃ８〜Ｃ２０）トリシクロアルケニル）
−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（５から１２員の）アリール、（（５から１２員の）ア
リール）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（７から１２員の）二環式環系、（（７から１
２員の）二環式環系）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（７から１２員の）二環式アリー
ル、（（７から１２員の）二環式アリール）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（５から１
２員の）ヘテロアリール、（（５から１２員の）ヘテロアリール）−（Ｃ１〜Ｃ６）アル
キル−、−（３から１２員の）複素環、（（３から１２員の）複素環）−（Ｃ１〜Ｃ６）
アルキル−、−（７から１２員の）ビシクロ複素環、（（７から１２員の）ビシクロ複素
環）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、フェニル、ベンジルまたはナフチルであり、これらの
うちのそれぞれは、ＯＨ、（＝Ｏ）、ハロ、−Ｃ（ハロ）３、−ＣＨ（ハロ）２、−ＣＨ
２（ハロ）、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ２〜Ｃ
６）アルケニル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、
ジヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（（Ｃ１〜Ｃ６
）アルコキシ）ＣＯ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ−、フェニル、ベンジル、ＮＨ２、−ＮＨ
（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｒ
１４、ＣＮ、ＳＨ、ＯＲ４、−ＣＯＮＲ５Ｒ６、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−ＣＯ−ＮＲ
５Ｒ６、−ＣＯＯＲ７、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＣＯ−ＯＲ７、−（Ｃ１〜Ｃ６）ア
ルコキシ−ＣＯＯＲ７、−（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｓ−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（ＣＨ
２ＣＨ２Ｏ）ｓ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）スルホニル（Ｃ
１〜Ｃ６）アルキル−、−Ｎ（ＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）２、−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ
２、−ＮＨ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＮＨ−ＣＯ−ＮＨ２、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ
）−ＮＨ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−（５から１２員の）アリール
、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−（５から１２員の）アリール、−ＮＨ
−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＣＯ−ＯＲ７、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキ
ル−ＣＯ−ＯＲ７、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ（ＮＨ２）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｃ
Ｏ−ＯＲ７、−（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル、（（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル）
−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（５から１２員の）アリール、−（５から１２員の）ア
リールオキシ、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシＣ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−ＮＨ−（Ｃ１〜Ｃ６
）アルキルＣ（Ｏ）−ＮＲ５Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＣＯＯＲ
７、（（５から１２員の）アリール）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（５から１２員の
）ヘテロアリール、（（５から１２員の）ヘテロアリール）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−
、−（３から１２員の）複素環、（（３から１２員の）複素環）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキ
ル−、−（７から１２員の）ビシクロ複素環、および（（７から１２員の）ビシクロ複素
環）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−からなる群から独立して選択される１または２つの置換
基で場合によって置換されており、
Ｒ３ａおよびＲ３ｂは、それぞれ独立して水素、−（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキル、−（Ｃ２
〜Ｃ１０）アルケニル、−（Ｃ２〜Ｃ１０）アルキニル、−（Ｃ１〜Ｃ１０）アルコキシ
、ＯＨ、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−Ｃ（ハロ）３、−ＣＨ（ハロ）２、−
ＣＨ２（ハロ）、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、
−（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ６）
アルキル−ＣＮ、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＣＯＯＲ７、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ
−ＣＯＯＲ７、−（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル、（（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル
）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、（（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル）−（Ｃ１〜Ｃ６）
アルコキシ−、（（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ−（Ｃ
１〜Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ４〜Ｃ１２）シクロアルケニル、（（Ｃ４〜Ｃ１２）シク
ロアルケニル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、（（Ｃ４〜Ｃ１２）シクロアルケニル）−
（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ−、（（Ｃ４〜Ｃ１２）シクロアルケニル）−（Ｃ１〜Ｃ６）
アルコキシ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（５から１２員の）アリール、（（５から１
２員の）アリール）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、（（５から１２員の）アリール）−（
Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ−、（（５から１２員の）アリール）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキ
シ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（５から１２員の）ヘテロアリール、（（５から１２
員の）ヘテロアリール）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、（（５から１２員の）ヘテロアリ
ール）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ−、（（５から１２員の）ヘテロアリール）−（Ｃ１
〜Ｃ６）アルコキシ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（３から１２員の）複素環、（（３
から１２員の）複素環）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、（（３から１２員の）複素環）−
（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ−、（（３から１２員の）複素環）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキ
シ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−から選択されるか、または一緒になって（＝Ｏ）を形成し
、
Ｒ４は、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、−（Ｃ２〜Ｃ６）ア
ルキニル、−Ｃ（ハロ）３、−ＣＨ（ハロ）２、−ＣＨ２（ハロ）、ヒドロキシ（Ｃ１〜
Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル、（（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアル
キル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ６〜Ｃ１４）ビシクロアルキル、（（Ｃ６〜
Ｃ１４）ビシクロアルキル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ８〜Ｃ２０）トリシク
ロアルキル、（（Ｃ８〜Ｃ２０）トリシクロアルキル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−
（Ｃ４〜Ｃ１２）シクロアルケニル、（（Ｃ４〜Ｃ１２）シクロアルケニル）−（Ｃ１〜
Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ７〜Ｃ１４）ビシクロアルケニル、（（Ｃ７〜Ｃ１４）ビシク
ロアルケニル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ８〜Ｃ２０）トリシクロアルケニル
、（（Ｃ８〜Ｃ２０）トリシクロアルケニル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（５から
１２員の）アリール、（（５から１２員の）アリール）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−
（５から１２員の）ヘテロアリール、（（５から１２員の）ヘテロアリール）−（Ｃ１〜
Ｃ６）アルキル−、−（３から１２員の）複素環、（（３から１２員の）複素環）−（Ｃ
１〜Ｃ６）アルキル−、−（７から１２員の）ビシクロ複素環、または（（７から１２員
の）ビシクロ複素環）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−から選択され、
Ｒ５およびＲ６は、それぞれ独立して水素、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ３〜Ｃ８
）シクロアルキル、または（（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル
−、−ＣＯＯＲ７、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＣＯ−ＯＲ７、ＣＯＮＨ２、または（Ｃ
１〜Ｃ６）アルキル−ＣＯＮＨ−であるか、またはＲ５およびＲ６は、これらが結合して
いる窒素原子と一緒になって、（４から８員の）ヘテロ環を形成し、
Ｒ７は、水素、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、−（Ｃ２〜Ｃ
６）アルキニル、−（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル、−（Ｃ４〜Ｃ１２）シクロアルケ
ニル、（（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、または（（Ｃ
４〜Ｃ１２）シクロアルケニル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−から選択され、
Ｒ９およびＲ１０は、それぞれ独立して、水素、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ２〜
Ｃ６）アルケニル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、−（Ｃ１〜Ｃ１０）アルコキシ、−（
Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル、−（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルケニル、（（Ｃ３〜Ｃ１
２）シクロアルキル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、または（（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロア
ルケニル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−から選択され、
各Ｒ１１は、水素、−（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキル、−（Ｃ２〜Ｃ１０）アルケニル、−（
Ｃ２〜Ｃ１０）アルキニル、−（Ｃ１〜Ｃ１０）アルコキシ、（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル
）スルホニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル、（（Ｃ３
〜Ｃ１２）シクロアルキル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ４〜Ｃ１２）シクロア
ルケニル、または（（Ｃ４〜Ｃ１２）シクロアルケニル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−か
ら独立して選択され、
Ｒ１２およびＲ１３は、それぞれ独立して、水素、−（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキル、−（Ｃ
２〜Ｃ１２）アルケニル、−（Ｃ２〜Ｃ１２）アルキニル、−（Ｃ１〜Ｃ１０）アルコキ
シ、−（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｓ−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロア
ルキル、（（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ４〜
Ｃ１２）シクロアルケニル、（（Ｃ４〜Ｃ１２）シクロアルケニル）−（Ｃ１〜Ｃ６）ア
ルキル−、−（Ｃ６〜Ｃ１４）ビシクロアルキル、（（Ｃ６〜Ｃ１４）ビシクロアルキル
）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ８〜Ｃ２０）トリシクロアルキル、（（Ｃ８〜Ｃ
２０）トリシクロアルキル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ７〜Ｃ１４）ビシクロ
アルケニル、（（Ｃ７〜Ｃ１４）ビシクロアルケニル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−
（Ｃ８〜Ｃ２０）トリシクロアルケニル、（（Ｃ８〜Ｃ２０）トリシクロアルケニル）−
（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（５から１２員の）アリール、（（５から１２員の）アリ
ール）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（７から１２員の）二環式環系、（（７から１２
員の）二環式環系）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（７から１２員の）二環式アリール
、（（７から１２員の）二環式アリール）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（５から１２
員の）ヘテロアリール、（（５から１２員の）ヘテロアリール）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキ
ル−、−（３から１２員の）複素環、（（３から１２員の）複素環）−（Ｃ１〜Ｃ６）ア
ルキル−、−（７から１２員の）ビシクロ複素環、（（７から１２員の）ビシクロ複素環
）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、フェニル、ベンジルまたはナフチルから選択され、これ
らのうちのそれぞれは、ＯＨ、（＝Ｏ）、ハロ、−Ｃ（ハロ）３、−ＣＨ（ハロ）２、−
ＣＨ２（ハロ）、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ２
〜Ｃ６）アルケニル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル
−、フェニル、ベンジル、ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＣＮ、ＳＨ、ＯＲ４
、−ＣＯＮＲ５Ｒ６、−ＣＯＯＲ７、−（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル、（（Ｃ３〜Ｃ
１２）シクロアルキル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（５から１２員の）アリール、
（（５から１２員の）アリール）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（５から１２員の）ヘ
テロアリール、（（５から１２員の）ヘテロアリール）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−
（３から１２員の）複素環、（（３から１２員の）複素環）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−
、−（７から１２員の）ビシクロ複素環、および（（７から１２員の）ビシクロ複素環）
−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−からなる群から独立して選択される１または２つの置換基で
場合によって置換されており、
Ｒ１４は、−ＣＯＯＲ７、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＣＯ−ＯＲ７、−Ｃ（＝Ｏ）−（
Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＣＯＯＲ７、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ１〜
Ｃ６）アルキル−ＣＯＯＲ７、−ＣＯＮＨ２、または（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＣＯＮＨ
−から選択され、
Ｇは、Ｏ、−ＯＣＯ−、−Ｃ（＝Ｏ）、ＮＲ９、ＮＲ’、Ｓ、ＳＯ、またはＳＯ２から選
択され、
Ｒ’は、−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルまたは−ＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルで
あり、
Ｘは、ＯＨ、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、ジヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキ
ル−、ハロゲン、−ＮＨ２、−ＮＲ２（Ｃ＝Ｏ）Ｒ１２、ＣＯＮＲ１２Ｒ１３、−（Ｃ１
〜Ｃ６）アルキル−ＣＯＮＨ２、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯＨ、−
Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＣＯＯＨ、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＣＯＮＨ２、
−（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキル、−（Ｃ２〜Ｃ１０）アルケニル、−（Ｃ２〜Ｃ１０）アル
キニル、−（Ｃ１〜Ｃ１０）アルコキシ、−（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｓ−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）ア
ルキル、−（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｓ−ＯＨ、−（ＣＨ２）ｐＣＨＯＨＣＨ２ＯＨ、−ＣＮ、
−ＮＨ−ＳＯ２Ｒ９、−（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル、（（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロア
ルキル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、（（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル）−（Ｃ１〜
Ｃ６）アルコキシ−、−（５から１２員の）アリール、（（５から１２員の）アリール）
−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、（（５から１２員の）アリール）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルコ
キシ−、−（５から１２員の）ヘテロアリール、（（５から１２員の）ヘテロアリール）
−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、（（５から１２員の）ヘテロアリール）−（Ｃ１〜Ｃ６）
アルコキシ−、−（３から１２員の）複素環、（（３から１２員の）複素環）−（Ｃ１〜
Ｃ６）アルキル−、（（３から１２員の）複素環）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ−、−（
７から１２員の）ビシクロ複素環、（（７から１２員の）ビシクロ複素環）−（Ｃ１〜Ｃ
６）アルキル−、または（（７から１２員の）ビシクロ複素環）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルコ
キシ−から選択され、
Ｑは、ＯＨ、−（Ｃ２〜Ｃ１０）アルコキシ、−（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキル、−（Ｃ３〜
Ｃ１２）シクロアルキル、−（５から１２員の）アリール、（（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロア
ルキル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、（（５から１２員の）アリール）−（Ｃ１〜Ｃ６
）アルキル−、−（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｓ−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（ＣＨ２ＣＨ２
Ｏ）ｓ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｓ−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ＝Ｏ）Ｒ９
、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＣＯＯＲ７、−ＮＨ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＣＯ
ＯＲ７、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）
−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）
ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＨ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−Ｏ−Ｃ（Ｏ
）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６
）アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０またはＲ１４から選択され、
Ｚは、１または２つの−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルで場合によって置換されている−（ＣＨ
２）ｍ−であり、
Ｙは、−（ＣＨ２）ｎ−ＣＨまたは直接結合であるが、ただし、Ｙが直接結合の場合、Ｒ
８は存在しないものとし、
ｍは、１、２、３、４、５、または６の整数であり、
ｎは、０、１、２、３、４、５または６の整数であり、
ｐは、０、１または２の整数であり、
ｓは、１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１、１２、または１３の整数であ
る）
または薬学的に許容されるその塩、プロドラッグもしくは溶媒和物。
【請求項５】
式Ｉの化合物：
【化１２５】
2016102115.tif 000159
（式中、
Ｒ１は、
ｅ）水素、または（Ｃ１〜Ｃ１０）アルコキシまたはテトラゾリル−（Ｃ１〜Ｃ６）アル
キル−（これらのうちのいずれかは、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＯＨ、ハロ、−Ｃ（ハ
ロ）３、−ＣＨ（ハロ）２、−ＣＨ２（ハロ）、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＣＯＯＲ７
、−ＣＯＯＲ７、ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＮＲ９Ｒ１０、ＣＮ、−ＣＯ
ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９ＣＯＲ１０、ＳＲ１１、−（５から１２員の）炭素環、−（５か
ら１２員の）複素環、フェニル、およびベンジルからなる群から独立して選択される１、
２、または３つの置換基で場合によって置換されている）、または
ｆ）−（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキル、−（Ｃ２〜Ｃ１２）アルケニル、−（Ｃ２〜Ｃ１２）
アルキニル、−（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル、−（Ｃ４〜Ｃ１２）シクロアルケニル
、（（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、（（Ｃ４〜Ｃ１２
）シクロアルケニル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（５から１２員の）アリール、（
（５から１２員の）アリール）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（５から１２員の）ヘテ
ロアリール、（（３から１２員の）複素環）−、（５から１２員の）ヘテロアリール−（
Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、（３から１２員の）複素環−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、フェニ
ル、またはベンジル（これらのうちのそれぞれは、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＣＯＯＲ
７、−ＣＯＯＲ７、ＮＲ９Ｒ１０、−ＣＯＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９ＣＯＲ１０、およびＳ
Ｒ１１からなる群から独立して選択される１、２、または３つの置換基で置換されている
が、ただし、ＮＲ９Ｒ１０はＮＨ２または−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル以外であり、Ｓ
Ｒ１１はＳＨ以外であるものとする）
から選択され、
Ｒ２およびＲ８は、それぞれ独立して水素、−（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキル、−（Ｃ２〜Ｃ
１２）アルケニル、−（Ｃ２〜Ｃ１２）アルキニル、−（Ｃ１〜Ｃ１０）アルコキシ、−
（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｓ−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ）ｓ−（Ｃ１〜
Ｃ６）アルキル、ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＣＮ、−ＣＯＮＲ５Ｒ６、−
（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＣＯ−ＮＲ５Ｒ６、−ＣＯＯＲ７、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル
−ＣＯ−ＯＲ７、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ−ＣＯＯＲ７、−（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロ
アルキル、（（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ４
〜Ｃ１２）シクロアルケニル、（（Ｃ４〜Ｃ１２）シクロアルケニル）−（Ｃ１〜Ｃ６）
アルキル−、−（Ｃ６〜Ｃ１４）ビシクロアルキル、（（Ｃ６〜Ｃ１４）ビシクロアルキ
ル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ８〜Ｃ２０）トリシクロアルキル、（（Ｃ８〜
Ｃ２０）トリシクロアルキル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ７〜Ｃ１４）ビシク
ロアルケニル、（（Ｃ７〜Ｃ１４）ビシクロアルケニル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、
−（Ｃ８〜Ｃ２０）トリシクロアルケニル、（（Ｃ８〜Ｃ２０）トリシクロアルケニル）
−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（５から１２員の）アリール、（（５から１２員の）ア
リール）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（７から１２員の）二環式環系、（（７から１
２員の）二環式環系）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（７から１２員の）二環式アリー
ル、（（７から１２員の）二環式アリール）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（５から１
２員の）ヘテロアリール、（（５から１２員の）ヘテロアリール）−（Ｃ１〜Ｃ６）アル
キル−、−（３から１２員の）複素環、（（３から１２員の）複素環）−（Ｃ１〜Ｃ６）
アルキル−、−（７から１２員の）ビシクロ複素環、（（７から１２員の）ビシクロ複素
環）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、フェニル、ベンジルまたはナフチルであり、これらの
うちのそれぞれは、ＯＨ、（＝Ｏ）、ハロ、−Ｃ（ハロ）３、−ＣＨ（ハロ）２、−ＣＨ
２（ハロ）、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ２〜Ｃ
６）アルケニル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、
ジヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（（Ｃ１〜Ｃ６
）アルコキシ）ＣＯ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ−、フェニル、ベンジル、ＮＨ２、−ＮＨ
（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｒ
１４、ＣＮ、ＳＨ、ＯＲ４、−ＣＯＮＲ５Ｒ６、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＣＯ−ＮＲ
５Ｒ６、−ＣＯＯＲ７、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＣＯ−ＯＲ７、−（Ｃ１〜Ｃ６）ア
ルコキシ−ＣＯＯＲ７、−（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｓ−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（ＣＨ
２ＣＨ２Ｏ）ｓ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）スルホニル（Ｃ
１〜Ｃ６）アルキル−、−Ｎ（ＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）２、−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ
２、−ＮＨ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＮＨ−ＣＯ−ＮＨ２、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ
）−ＮＨ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−（５から１２員の）アリール
、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−（５から１２員の）アリール、−ＮＨ
−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＣＯ−ＯＲ７、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキ
ル−ＣＯ−ＯＲ７、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ（ＮＨ２）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｃ
Ｏ−ＯＲ７、−（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル、（（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル）
−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（５から１２員の）アリール、−（５から１２員の）ア
リールオキシ、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシＣ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−ＮＨ−（Ｃ１〜Ｃ６
）アルキルＣ（Ｏ）−ＮＲ５Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＣＯＯＲ
７、（（５から１２員の）アリール）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（５から１２員の
）ヘテロアリール、（（５から１２員の）ヘテロアリール）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−
、−（３から１２員の）複素環、（（３から１２員の）複素環）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキ
ル−、−（７から１２員の）ビシクロ複素環、および（（７から１２員の）ビシクロ複素
環）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−からなる群から独立して選択される１または２つの置換
基で場合によって置換されており、
Ｒ３ａおよびＲ３ｂは、それぞれ独立して、水素、−（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキル、−（Ｃ
２〜Ｃ１０）アルケニル、−（Ｃ２〜Ｃ１０）アルキニル、−（Ｃ１〜Ｃ１０）アルコキ
シ、ＯＨ、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−Ｃ（ハロ）３、−ＣＨ（ハロ）２、
−ＣＨ２（ハロ）、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ
、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ６
）アルキル−ＣＮ、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＣＯＯＲ７、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキ
シ−ＣＯＯＲ７、−（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル、（（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキ
ル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、（（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル）−（Ｃ１〜Ｃ６
）アルコキシ−、（（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ−（
Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ４〜Ｃ１２）シクロアルケニル、（（Ｃ４〜Ｃ１２）シ
クロアルケニル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、（（Ｃ４〜Ｃ１２）シクロアルケニル）
−（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ−、（（Ｃ４〜Ｃ１２）シクロアルケニル）−（Ｃ１〜Ｃ６
）アルコキシ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（５から１２員の）アリール、（（５から
１２員の）アリール）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、（（５から１２員の）アリール）−
（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ−、（（５から１２員の）アリール）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルコ
キシ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（５から１２員の）ヘテロアリール、（（５から１
２員の）ヘテロアリール）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、（（５から１２員の）ヘテロア
リール）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ−、（（５から１２員の）ヘテロアリール）−（Ｃ
１〜Ｃ６）アルコキシ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（３から１２員の）複素環、（（
３から１２員の）複素環）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、（（３から１２員の）複素環）
−（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ−、（（３から１２員の）複素環）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルコ
キシ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−から選択されるか、または一緒になって、（＝Ｏ）を形
成し、
Ｒ４は、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、−（Ｃ２〜Ｃ６）ア
ルキニル、−Ｃ（ハロ）３、−ＣＨ（ハロ）２、−ＣＨ２（ハロ）、ヒドロキシ（Ｃ１〜
Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル、（（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアル
キル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ６〜Ｃ１４）ビシクロアルキル、（（Ｃ６〜
Ｃ１４）ビシクロアルキル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ８〜Ｃ２０）トリシク
ロアルキル、（（Ｃ８〜Ｃ２０）トリシクロアルキル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−
（Ｃ４〜Ｃ１２）シクロアルケニル、（（Ｃ４〜Ｃ１２）シクロアルケニル）−（Ｃ１〜
Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ７〜Ｃ１４）ビシクロアルケニル、（（Ｃ７〜Ｃ１４）ビシク
ロアルケニル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ８〜Ｃ２０）トリシクロアルケニル
、（（Ｃ８〜Ｃ２０）トリシクロアルケニル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（５から
１２員の）アリール、（（５から１２員の）アリール）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−
（５から１２員の）ヘテロアリール、（（５から１２員の）ヘテロアリール）−（Ｃ１〜
Ｃ６）アルキル−、−（３から１２員の）複素環、（（３から１２員の）複素環）−（Ｃ
１〜Ｃ６）アルキル−、−（７から１２員の）ビシクロ複素環、または（（７から１２員
の）ビシクロ複素環）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−から選択され、
Ｒ５およびＲ６は、それぞれ独立して水素、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ３〜Ｃ８
）シクロアルキル、または（（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル
−、−ＣＯＯＲ７、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＣＯ−ＯＲ７、ＣＯＮＨ２、または（Ｃ
１〜Ｃ６）アルキル−ＣＯＮＨ−であるか、またはＲ５およびＲ６は、これらが結合して
いる窒素原子と一緒になって（４から８員の）ヘテロ環を形成し、
Ｒ７は、水素、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、−（Ｃ２〜Ｃ
６）アルキニル、−（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル、−（Ｃ４〜Ｃ１２）シクロアルケ
ニル、（（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、または（（Ｃ
４〜Ｃ１２）シクロアルケニル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−から選択され、
Ｒ９およびＲ１０は、それぞれ独立して、水素、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ２〜
Ｃ６）アルケニル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、−（Ｃ１〜Ｃ１０）アルコキシ、−（
Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル、−（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルケニル、（（Ｃ３〜Ｃ１
２）シクロアルキル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、または（（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロア
ルケニル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−から選択され、
各Ｒ１１は、独立して水素、−（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキル、−（Ｃ２〜Ｃ１０）アルケニ
ル、−（Ｃ２〜Ｃ１０）アルキニル、−（Ｃ１〜Ｃ１０）アルコキシ、（（Ｃ１〜Ｃ６）
アルキル）スルホニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル、
（（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ４〜Ｃ１２）
シクロアルケニル、または（（Ｃ４〜Ｃ１２）シクロアルケニル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アル
キル−から選択され、
Ｒ１２およびＲ１３は、それぞれ独立して、水素、−（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキル、−（Ｃ
２〜Ｃ１２）アルケニル、−（Ｃ２〜Ｃ１２）アルキニル、−（Ｃ１〜Ｃ１０）アルコキ
シ、−（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｓ−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロア
ルキル、（（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ４〜
Ｃ１２）シクロアルケニル、（（Ｃ４〜Ｃ１２）シクロアルケニル）−（Ｃ１〜Ｃ６）ア
ルキル−、−（Ｃ６〜Ｃ１４）ビシクロアルキル、（（Ｃ６〜Ｃ１４）ビシクロアルキル
）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ８〜Ｃ２０）トリシクロアルキル、（（Ｃ８〜Ｃ
２０）トリシクロアルキル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ７〜Ｃ１４）ビシクロ
アルケニル、（（Ｃ７〜Ｃ１４）ビシクロアルケニル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−
（Ｃ８〜Ｃ２０）トリシクロアルケニル、（（Ｃ８〜Ｃ２０）トリシクロアルケニル）−
（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（５から１２員の）アリール、（（５から１２員の）アリ
ール）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（７から１２員の）二環式環系、（（７から１２
員の）二環式環系）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（７から１２員の）二環式アリール
、（（７から１２員の）二環式アリール）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（５から１２
員の）ヘテロアリール、（（５から１２員の）ヘテロアリール）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキ
ル−、−（３から１２員の）複素環、（（３から１２員の）複素環）−（Ｃ１〜Ｃ６）ア
ルキル−、−（７から１２員の）ビシクロ複素環、（（７から１２員の）ビシクロ複素環
）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、フェニル、ベンジルまたはナフチルから選択され、これ
らのうちのそれぞれは、ＯＨ、（＝Ｏ）、ハロ、−Ｃ（ハロ）３、−ＣＨ（ハロ）２、−
ＣＨ２（ハロ）、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ２
〜Ｃ６）アルケニル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル
−、フェニル、ベンジル、ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＣＮ、ＳＨ、ＯＲ４
、−ＣＯＮＲ５Ｒ６、−ＣＯＯＲ７、−（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル、（（Ｃ３〜Ｃ
１２）シクロアルキル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（５から１２員の）アリール、
（（５から１２員の）アリール）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（５から１２員の）ヘ
テロアリール、（（５から１２員の）ヘテロアリール）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−
（３から１２員の）複素環、（（３から１２員の）複素環）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−
、−（７から１２員の）ビシクロ複素環、および（（７から１２員の）ビシクロ複素環）
−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−からなる群から独立して選択される１または２つの置換基で
場合によって置換されており、
Ｒ１４は、−ＣＯＯＲ７、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＣＯ−ＯＲ７、−Ｃ（＝Ｏ）−（
Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＣＯＯＲ７、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ１〜
Ｃ６）アルキル−ＣＯＯＲ７、ＣＯＮＨ２、または−ＣＯＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルか
ら選択され、
Ｇは、Ｏ、−ＯＣＯ−、−Ｃ（＝Ｏ）、ＮＲ９、ＮＲ’、Ｓ、ＳＯ、またはＳＯ２から選
択され、
Ｒ’は、−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルまたは−ＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルで
あり、
Ｘは、ＯＨ、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、ジヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキ
ル−、ハロゲン、−ＮＨ２、−ＮＲ２（Ｃ＝Ｏ）Ｒ８、ＣＯＮＲ１２Ｒ１３、−（Ｃ１〜
Ｃ６）アルキル−ＣＯＮＨ２、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯＨ、−Ｏ
−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＣＯＯＨ、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＣＯＮＨ２、−
（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキル、−（Ｃ２〜Ｃ１０）アルケニル、−（Ｃ２〜Ｃ１０）アルキ
ニル、−（Ｃ１〜Ｃ１０）アルコキシ、−（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｓ−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アル
キル、−（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｓ−ＯＨ、−（ＣＨ２）ｐＣＨＯＨＣＨ２ＯＨ−、ＣＮ、Ｎ
Ｈ−ＳＯ２Ｒ９、−（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル、（（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキ
ル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、（（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル）−（Ｃ１〜Ｃ６
）アルコキシ−、−（５から１２員の）アリール、（（５から１２員の）アリール）−（
Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、（（５から１２員の）アリール）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ
−、−（５から１２員の）ヘテロアリール、（（５から１２員の）ヘテロアリール）−（
Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、（（５から１２員の）ヘテロアリール）−（Ｃ１〜Ｃ６）アル
コキシ−、−（３から１２員の）複素環、（（３から１２員の）複素環）−（Ｃ１〜Ｃ６
）アルキル−、（（３から１２員の）複素環）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ−、−（７か
ら１２員の）ビシクロ複素環、（（７から１２員の）ビシクロ複素環）−（Ｃ１〜Ｃ６）
アルキル−、または（（７から１２員の）ビシクロ複素環）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ
−から選択され、
Ｑは、ＯＨ、−（Ｃ１〜Ｃ１０）アルコキシ、−（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキル、−（Ｃ３〜
Ｃ１２）シクロアルキル、−（５から１２員の）アリール、（（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロア
ルキル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、（（５から１２員の）アリール）−（Ｃ１〜Ｃ６
）アルキル−、−（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｓ−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（ＣＨ２ＣＨ２
Ｏ）ｓ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｓ−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ＝Ｏ）Ｒ９
、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＣＯＯＲ７、−ＮＨ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＣＯ
ＯＲ７、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）
−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）
ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＨ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−Ｏ−Ｃ（Ｏ
）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６
）アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０またはＲ１４から選択され、
Ｚは、１または２つの−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルで場合によって置換されている−（ＣＨ
２）ｍ−であり、
Ｙは、−（ＣＨ２）ｎ−ＣＨまたは直接結合であるが、ただし、Ｙが直接結合の場合、Ｒ
８は存在しないものとし、
ｍは、１、２、３、４、５、または６の整数であり、
ｎは、０、１、２、３、４、５または６の整数であり、
ｐは、０、１または２の整数であり、
ｓは、１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１、１２、または１３の整数であ
る）
または薬学的に許容されるその塩、プロドラッグもしくは溶媒和物。
【請求項６】
式Ｉの化合物：
【化１２６】
2016102115.tif 000160
（式中、
Ｒ１は、水素、−（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキル、−（Ｃ２〜Ｃ１２）アルケニル、−（Ｃ２
〜Ｃ１２）アルキニル、−（Ｃ１〜Ｃ１０）アルコキシ、−（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアル
キル、−（Ｃ４〜Ｃ１２）シクロアルケニル、（（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル）−（
Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、（（Ｃ４〜Ｃ１２）シクロアルケニル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アル
キル−、−（５から１２員の）アリール、（（５から１２員の）アリール）−（Ｃ１〜Ｃ
６）アルキル−、−（５から１２員の）ヘテロアリール、（（５から１２員の）ヘテロア
リール）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（３から１２員の）複素環、（（３から１２員
の）複素環）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、フェニル、またはベンジルから選択され、こ
れらのうちのそれぞれが、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＯＨ、ハロ、−Ｃ（ハロ）３、
−ＣＨ（ハロ）２、−ＣＨ２（ハロ）、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＣＯＯＲ７、−ＣＯ
ＯＲ７、ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＮＲ９Ｒ１０、−ＣＮ、−ＣＯＮＲ９
Ｒ１０、−ＮＲ９ＣＯＲ１０、−ＳＲ１１、−（５から１２員の）炭素環、−（５から１
２員の）複素環、フェニル、およびベンジルからなる群から独立して選択される１、２、
または３つの置換基で場合によって置換されており、
Ｒ２は、
ａ）−（Ｃ１〜Ｃ１０）アルコキシ、−（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｓ−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキ
ル、−（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ）ｓ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、または−（Ｃ１〜Ｃ６）アルコ
キシ−ＣＯＯＲ７（これらのうちのそれぞれは、ＯＨ、（＝Ｏ）、ハロ、−Ｃ（ハロ）３
、−ＣＨ（ハロ）２、−ＣＨ２（ハロ）、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６
）アルキル−、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ヒドロキシ
（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、ジヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ１〜Ｃ６）
アルコキシ、（（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ）ＣＯ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ−、フェニル
、ベンジル、ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＮＨ
（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｒ１４、ＣＮ、ＳＨ、ＯＲ４、−ＣＯＮＲ５Ｒ６、−（Ｃ１〜
Ｃ６アルキル）−ＣＯ−ＮＲ５Ｒ６、−ＣＯＯＲ７、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＣＯ−
ＯＲ７、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ−ＣＯＯＲ７、−（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｓ−Ｏ（Ｃ１
〜Ｃ６）アルキル、−（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ）ｓ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（（Ｃ１〜Ｃ６
）アルキル）スルホニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−ＮＨ−ＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６）アル
キル、−Ｎ（ＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）２、−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２、−ＮＨ−ＣＯ
−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＮＨ−ＣＯ−ＮＨ２、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ１
〜Ｃ６）アルキル、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−（５から１２員の）アリール、−ＮＨ−Ｃ（＝
Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−（５から１２員の）アリール、−ＮＨ−（Ｃ１〜Ｃ６）
アルキル−ＣＯ−ＯＲ７、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＣＯ−ＯＲ７
、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ（ＮＨ２）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＣＯ−ＯＲ７、−（
Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル、（（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル）−（Ｃ１〜Ｃ６）
アルキル−、−（５から１２員の）アリール、−（５から１２員の）アリールオキシ、−
（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシＣ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−ＮＨ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルＣ（Ｏ
）−ＮＲ５Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＣＯＯＲ７、（（５から１
２員の）アリール）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（５から１２員の）ヘテロアリール
、−（５から１２員の）アリールオキシ、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシＣ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ
６、−ＮＨ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルＣ（Ｏ）、ＮＲ５Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（Ｃ１〜
Ｃ６）アルキル−ＣＯＯＲ７、（（５から１２員の）ヘテロアリール）−（Ｃ１〜Ｃ６）
アルキル−、−（３から１２員の）複素環、（（３から１２員の）複素環）−（Ｃ１〜Ｃ
６）アルキル−、−（７から１２員の）ビシクロ複素環、および（（７から１２員の）ビ
シクロ複素環）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−からなる群から独立して選択される１または
２つの置換基で場合によって置換されている）、または
ｂ）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＣＯ−ＯＲ７、−（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル、−
（（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ４〜Ｃ１２）シ
クロアルケニル、−（Ｃ６〜Ｃ１４）ビシクロアルキル、−（Ｃ８〜Ｃ２０）トリシクロ
アルキル、−（Ｃ７〜Ｃ１４）ビシクロアルケニル、−（Ｃ８〜Ｃ２０）トリシクロアル
ケニル、−（５から１２員の）アリール、（（５から１２員の）アリール）−（Ｃ１〜Ｃ
６）アルキル−、−（７から１２員の）二環式環系、−（７から１２員の）二環式アリー
ル、−（５から１２員の）ヘテロアリール、−（３から１２員の）複素環、−（７から１
２員の）ビシクロ複素環、フェニル、ベンジル、（（Ｃ４〜Ｃ１２）シクロアルケニル）
−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、（（Ｃ６〜Ｃ１４）ビシクロアルキル）−（Ｃ１〜Ｃ６）
アルキル−、（（Ｃ８〜Ｃ２０）トリシクロアルキル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、（
（Ｃ７〜Ｃ１４）ビシクロアルケニル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、（（Ｃ８〜Ｃ２０
）トリシクロアルケニル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、（（７から１２員の）二環式環
系）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、（（７から１２員の）二環式アリール）−（Ｃ１〜Ｃ
６）アルキル−、（（５から１２員の）ヘテロアリール）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、
（（３から１２員の）複素環）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、（（７から１２員の）ビシ
クロ複素環）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、またはナフチル（これらのうちのそれぞれは
、−ＣＯＮＨＲ６、ジヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキ
シ、（（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ）ＣＯ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ−、−（Ｃ１〜Ｃ６）
アルキル−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｒ１４、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＣＯ−Ｏ
Ｒ７、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ−ＣＯＯＲ７、−（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｓ−Ｏ（Ｃ１〜
Ｃ６）アルキル、−（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ）ｓ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（（Ｃ１〜Ｃ６）
アルキル）スルホニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−Ｎ（ＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル
）２、−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２、−ＮＨ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＮＨ−ＣＯ−
ＮＨ２、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−（
５から１２員の）アリール、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−（５から１
２員の）アリール、−ＮＨ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＣＯ−ＯＲ７、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ
）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＣＯ−ＯＲ７、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ（ＮＨ２）−（
Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＣＯ−ＯＲ７、−（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル、（（Ｃ３〜
Ｃ１２）シクロアルキル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシＣ
（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−ＮＨ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルＣ（Ｏ）−ＮＲ５Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）
ＮＨ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＣＯＯＲ７、−（５から１２員の）ヘテロアリール、（
（５から１２員の）ヘテロアリール）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（３から１２員の
）複素環、（（３から１２員の）複素環）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（７から１２
員の）ビシクロ複素環、および（（７から１２員の）ビシクロ複素環）−（Ｃ１〜Ｃ６）
アルキル−からなる群から独立して選択される１または２つの置換基で置換されている）
、または
ｃ）−（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキル、−（Ｃ２〜Ｃ１２）アルケニル、または−（Ｃ２〜Ｃ
１２）アルキニル（これらのうちのそれぞれは、−ＣＯＮＨＲ６、−（Ｃ１〜Ｃ６）アル
キル−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｒ１４、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ−ＣＯＯＲ７
、−（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｓ−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ）ｓ−（Ｃ
１〜Ｃ６）アルキル、（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）スルホニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−
、−ＮＨ−ＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−Ｎ（ＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）２、
−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２、−ＮＨ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＮＨ−ＣＯ−ＮＨ２
、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−（５から
１２員の）アリール、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−（５から１２員の
）アリール、−ＮＨ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＣＯ−ＯＲ７、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−（
Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＣＯ−ＯＲ７、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ（ＮＨ２）−（Ｃ１〜
Ｃ６）アルキル−ＣＯ−ＯＲ７、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシＣ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−Ｎ
Ｈ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルＣ（Ｏ）−ＮＲ５Ｒ６、および−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（Ｃ１〜Ｃ
６）アルキル−ＣＯＯＲ７からなる群から独立して選択される１または２つの置換基で置
換されている）、または
ｄ）２，３−ジヒドロキシプロピル、または
ｅ）１または２つのアルキル基で置換されている、４−イソオキサゾリル、４−イソオキ
サゾリル（Ｃ１Ｃ６）アルキル、５−イソオキサゾリル、または５−イソオキサゾリル（
Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、または
ｆ）−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２または−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２
であり、
Ｒ８は、水素、−（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキル、−（Ｃ２〜Ｃ１２）アルケニル、−（Ｃ２
〜Ｃ１２）アルキニル、−（Ｃ１〜Ｃ１０）アルコキシ、−（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｓ−Ｏ（
Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ）ｓ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＮＨ２、−
ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＣＮ、−ＣＯＮＲ５Ｒ６、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｃ
Ｏ−ＮＲ５Ｒ６、−ＣＯＯＲ７、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＣＯ−ＯＲ７、−（Ｃ１〜
Ｃ６）アルコキシ−ＣＯＯＲ７、−（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル、（（Ｃ３〜Ｃ１２
）シクロアルキル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ４〜Ｃ１２）シクロアルケニル
、（（Ｃ４〜Ｃ１２）シクロアルケニル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ６〜Ｃ１
４）ビシクロアルキル、（（Ｃ６〜Ｃ１４）ビシクロアルキル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキ
ル−、−（Ｃ８〜Ｃ２０）トリシクロアルキル、（（Ｃ８〜Ｃ２０）トリシクロアルキル
）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ７〜Ｃ１４）ビシクロアルケニル、（（Ｃ７〜Ｃ
１４）ビシクロアルケニル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ８〜Ｃ２０）トリシク
ロアルケニル、（（Ｃ８〜Ｃ２０）トリシクロアルケニル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−
、−（５から１２員の）アリール、（（５から１２員の）アリール）−（Ｃ１〜Ｃ６）ア
ルキル−、−（７から１２員の）二環式環系、（（７から１２員の）二環式環系）−（Ｃ
１〜Ｃ６）アルキル−、−（７から１２員の）二環式アリール、（（７から１２員の）二
環式アリール）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（５から１２員の）ヘテロアリール、（
（５から１２員の）ヘテロアリール）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（３から１２員の
）複素環、（（３から１２員の）複素環）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（７から１２
員の）ビシクロ複素環、（（７から１２員の）ビシクロ複素環）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキ
ル−、フェニル、ベンジルまたはナフチルであり、これらのうちのそれぞれは、ＯＨ、（
＝Ｏ）、ハロ、−Ｃ（ハロ）３、−ＣＨ（ハロ）２、−ＣＨ２（ハロ）、−（Ｃ１〜Ｃ６
）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、−（Ｃ２〜
Ｃ６）アルキニル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、ジヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）
アルキル−、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ）ＣＯ（Ｃ１〜
Ｃ６）アルコキシ−、フェニル、ベンジル、ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−
（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｒ１４、ＣＮ、ＳＨ、ＯＲ４、
−ＣＯＮＲ５Ｒ６、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−ＣＯ−ＮＲ５Ｒ６、−ＣＯＯＲ７、−（
Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＣＯ−ＯＲ７、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ−ＣＯＯＲ７、−（
ＯＣＨ２ＣＨ２）ｓ−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ）ｓ−（Ｃ１〜Ｃ
６）アルキル、（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）スルホニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−Ｎ
Ｈ−ＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−Ｎ（ＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）２、−Ｃ（
＝ＮＨ）ＮＨ２、−ＮＨ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＮＨ−ＣＯ−ＮＨ２、−Ｎ
Ｈ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−（５から１２員
の）アリール、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−（５から１２員の）アリ
ール、−ＮＨ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＣＯ−ＯＲ７、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ１〜
Ｃ６）アルキル−ＣＯ−ＯＲ７、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ（ＮＨ２）−（Ｃ１〜Ｃ６）
アルキル−ＣＯ−ＯＲ７、−（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル、（（Ｃ３〜Ｃ１２）シク
ロアルキル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（５から１２員の）アリール、−（５から
１２員の）アリールオキシ、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシＣ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−ＮＨ−
（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルＣ（Ｏ）−ＮＲ５Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキ
ル−ＣＯＯＲ７、（（５から１２員の）アリール）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（５
から１２員の）ヘテロアリール、（（５から１２員の）ヘテロアリール）−（Ｃ１〜Ｃ６
）アルキル−、−（３から１２員の）複素環、（（３から１２員の）複素環）−（Ｃ１〜
Ｃ６）アルキル−、−（７から１２員の）ビシクロ複素環、および（（７から１２員の）
ビシクロ複素環）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−からなる群から独立して選択される１また
は２つの置換基で場合によって置換されており、
Ｒ３ａおよびＲ３ｂは、それぞれ独立して、水素、−（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキル、−（Ｃ
２〜Ｃ１０）アルケニル、−（Ｃ２〜Ｃ１０）アルキニル、−（Ｃ１〜Ｃ１０）アルコキ
シ、ＯＨ、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−Ｃ（ハロ）３、−ＣＨ（ハロ）２、
−ＣＨ２（ハロ）、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ
、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ６
）アルキル−ＣＮ、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＣＯＯＲ７、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキ
シ−ＣＯＯＲ７、−（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル、（（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキ
ル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、（（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル）−（Ｃ１〜Ｃ６
）アルコキシ−、（（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ−（
Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ４〜Ｃ１２）シクロアルケニル、（（Ｃ４〜Ｃ１２）シ
クロアルケニル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、（（Ｃ４〜Ｃ１２）シクロアルケニル）
−（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ−、（（Ｃ４〜Ｃ１２）シクロアルケニル）−（Ｃ１〜Ｃ６
）アルコキシ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（５から１２員の）アリール、（（５から
１２員の）アリール）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、（（５から１２員の）アリール）−
（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ−、（（５から１２員の）アリール）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルコ
キシ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（５から１２員の）ヘテロアリール、（（５から１
２員の）ヘテロアリール）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、（（５から１２員の）ヘテロア
リール）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ−、（（５から１２員の）ヘテロアリール）−（Ｃ
１〜Ｃ６）アルコキシ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（３から１２員の）複素環、（（
３から１２員の）複素環）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、（（３から１２員の）複素環）
−（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ−、（（３から１２員の）複素環）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルコ
キシ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−から選択されるか、または一緒になって（＝Ｏ）を形成
し、
Ｒ４は、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、−（Ｃ２〜Ｃ６）ア
ルキニル、−Ｃ（ハロ）３、−ＣＨ（ハロ）２、−ＣＨ２（ハロ）、ヒドロキシ（Ｃ１〜
Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル、（（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアル
キル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ６〜Ｃ１４）ビシクロアルキル、（（Ｃ６〜
Ｃ１４）ビシクロアルキル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ８〜Ｃ２０）トリシク
ロアルキル、（（Ｃ８〜Ｃ２０）トリシクロアルキル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−
（Ｃ４〜Ｃ１２）シクロアルケニル、（（Ｃ４〜Ｃ１２）シクロアルケニル）−（Ｃ１〜
Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ７〜Ｃ１４）ビシクロアルケニル、（（Ｃ７〜Ｃ１４）ビシク
ロアルケニル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ８〜Ｃ２０）トリシクロアルケニル
、（（Ｃ８〜Ｃ２０）トリシクロアルケニル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（５から
１２員の）アリール、（（５から１２員の）アリール）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−
（５から１２員の）ヘテロアリール、（（５から１２員の）ヘテロアリール）−（Ｃ１〜
Ｃ６）アルキル−、−（３から１２員の）複素環、（（３から１２員の）複素環）−（Ｃ
１〜Ｃ６）アルキル−、−（７から１２員の）ビシクロ複素環、または（（７から１２員
の）ビシクロ複素環）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−から選択され、
Ｒ５およびＲ６は、それぞれ独立して、水素、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ３〜Ｃ
８）シクロアルキル、または（（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキ
ル−、−ＣＯＯＲ７、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＣＯ−ＯＲ７、−ＣＯＮＨ２、または
（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＣＯＮＨ−であるか、またはＲ５およびＲ６は、これらが結合
している窒素原子と一緒になって（４から８員の）ヘテロ環を形成し、
Ｒ７は、水素、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、−（Ｃ２〜Ｃ
６）アルキニル、−（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル、−（Ｃ４〜Ｃ１２）シクロアルケ
ニル、（（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、または（（Ｃ
４〜Ｃ１２）シクロアルケニル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−から選択され、
Ｒ９およびＲ１０は、それぞれ独立して、水素、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ２〜
Ｃ６）アルケニル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、−（Ｃ１〜Ｃ１０）アルコキシ、−（
Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル、−（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルケニル、（（Ｃ３〜Ｃ１
２）シクロアルキル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、または（（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロア
ルケニル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−から選択され、
各Ｒ１１は、独立して、水素、−（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキル、−（Ｃ２〜Ｃ１０）アルケ
ニル、−（Ｃ２〜Ｃ１０）アルキニル、−（Ｃ１〜Ｃ１０）アルコキシ、（（Ｃ１〜Ｃ６
）アルキル）スルホニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル
、（（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ４〜Ｃ１２
）シクロアルケニル、または（（Ｃ４〜Ｃ１２）シクロアルケニル）−（Ｃ１〜Ｃ６）ア
ルキル−から選択され、
Ｒ１２およびＲ１３は、それぞれ独立して、水素、−（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキル、−（Ｃ
２〜Ｃ１２）アルケニル、−（Ｃ２〜Ｃ１２）アルキニル、−（Ｃ１〜Ｃ１０）アルコキ
シ、−（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｓ−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロア
ルキル、（（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ４〜
Ｃ１２）シクロアルケニル、（（Ｃ４〜Ｃ１２）シクロアルケニル）−（Ｃ１〜Ｃ６）ア
ルキル−、−（Ｃ６〜Ｃ１４）ビシクロアルキル、（（Ｃ６〜Ｃ１４）ビシクロアルキル
）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ８〜Ｃ２０）トリシクロアルキル、（（Ｃ８〜Ｃ
２０）トリシクロアルキル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ７〜Ｃ１４）ビシクロ
アルケニル、（（Ｃ７〜Ｃ１４）ビシクロアルケニル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−
（Ｃ８〜Ｃ２０）トリシクロアルケニル、（（Ｃ８〜Ｃ２０）トリシクロアルケニル）−
（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（５から１２員の）アリール、（（５から１２員の）アリ
ール）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（７から１２員の）二環式環系、（（７から１２
員の）二環式環系）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（７から１２員の）二環式アリール
、（（７から１２員の）二環式アリール）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（５から１２
員の）ヘテロアリール、（（５から１２員の）ヘテロアリール）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキ
ル−、−（３から１２員の）複素環、（（３から１２員の）複素環）−（Ｃ１〜Ｃ６）ア
ルキル−、−（７から１２員の）ビシクロ複素環、（（７から１２員の）ビシクロ複素環
）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、フェニル、ベンジルまたはナフチルから選択され、これ
らのうちのそれぞれは、ＯＨ、（＝Ｏ）、ハロ、−Ｃ（ハロ）３、−ＣＨ（ハロ）２、−
ＣＨ２（ハロ）、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ２
〜Ｃ６）アルケニル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル
−、フェニル、ベンジル、ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＣＮ、ＳＨ、ＯＲ４
、−ＣＯＮＲ５Ｒ６、−ＣＯＯＲ７、−（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル、（（Ｃ３〜Ｃ
１２）シクロアルキル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（５から１２員の）アリール、
（（５から１２員の）アリール）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（５から１２員の）ヘ
テロアリール、（（５から１２員の）ヘテロアリール）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−
（３から１２員の）複素環、（（３から１２員の）複素環）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−
、−（７から１２員の）ビシクロ複素環、および（（７から１２員の）ビシクロ複素環）
−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−からなる群から独立して選択される１または２つの置換基で
場合によって置換されており、
Ｒ１４は、−ＣＯＯＲ７、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＣＯ−ＯＲ７、−Ｃ（＝Ｏ）−（
Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＣＯＯＲ７、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ１〜
Ｃ６）アルキル−ＣＯＯＲ７、−ＣＯＮＨ２、または（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＣＯＮＨ
−から選択され、
Ｇは、Ｏ、−ＯＣＯ−、−Ｃ（＝Ｏ）、ＮＲ９、ＮＲ’、Ｓ、ＳＯ、またはＳＯ２から選
択され、
Ｒ’は、−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルまたは−ＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルで
あり、
Ｘは、ＯＨ、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、ジヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキ
ル−、ハロゲン、−ＮＨ２、−ＮＲ２（Ｃ＝Ｏ）Ｒ１２、ＣＯＮＲ１２Ｒ１３、−（Ｃ１
〜Ｃ６）アルキル−ＣＯＮＨ２、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯＨ、−
Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＣＯＯＨ、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＣＯＮＨ２、
−（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキル、−（Ｃ２〜Ｃ１０）アルケニル、−（Ｃ２〜Ｃ１０）アル
キニル、−（Ｃ１〜Ｃ１０）アルコキシ、−（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｓ−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）ア
ルキル、−（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｓ−ＯＨ、−（ＣＨ２）ｐＣＨＯＨＣＨ２ＯＨ、ＣＮ、−
ＮＨ−ＳＯ２Ｒ９、−（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル、（（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアル
キル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、（（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル）−（Ｃ１〜Ｃ
６）アルコキシ−、−（５から１２員の）アリール、（（５から１２員の）アリール）−
（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、（（５から１２員の）アリール）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキ
シ−、−（５から１２員の）ヘテロアリール、（（５から１２員の）ヘテロアリール）−
（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、（（５から１２員の）ヘテロアリール）−（Ｃ１〜Ｃ６）ア
ルコキシ−、−（３から１２員の）複素環、（（３から１２員の）複素環）−（Ｃ１〜Ｃ
６）アルキル−、（（３から１２員の）複素環）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ−、−（７
から１２員の）ビシクロ複素環、（（７から１２員の）ビシクロ複素環）−（Ｃ１〜Ｃ６
）アルキル−、または（（７から１２員の）ビシクロ複素環）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキ
シ−から選択され、
Ｑは、ＯＨ、−（Ｃ１〜Ｃ１０）アルコキシ、−（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキル、−（Ｃ３〜
Ｃ１２）シクロアルキル、−（５から１２員の）アリール、（（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロア
ルキル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、（（５から１２員の）アリール）−（Ｃ１〜Ｃ６
）アルキル−、−（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｓ−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（ＣＨ２ＣＨ２
Ｏ）ｓ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｓ−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ＝Ｏ）Ｒ９
、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＣＯＯＲ７、−ＮＨ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＣＯ
ＯＲ７、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）
−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）
ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＨ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−Ｏ−Ｃ（Ｏ
）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６
）アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０またはＲ１４から選択され、
Ｚは、１または２つの−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルで場合によって置換されている−（ＣＨ
２）ｍ−であり、
Ｙは、−（ＣＨ２）ｎ−ＣＨまたは直接結合であるが、ただし、Ｙが直接結合の場合、Ｒ
８は存在しないものとし、
ｍは、１、２、３、４、５、または６の整数であり、
ｎは、０、１、２、３、４、５または６の整数であり、
ｐは、０、１または２の整数であり、
ｓは、１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１、１２、または１３の整数であ
る）
または薬学的に許容されるその塩、プロドラッグもしくは溶媒和物。
【請求項７】
式Ｉの化合物：
【化１２７】
2016102115.tif 000161
（式中、
Ｒ１は、水素、−（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキル、−（Ｃ２〜Ｃ１２）アルケニル、−（Ｃ２
〜Ｃ１２）アルキニル、−（Ｃ１〜Ｃ１０）アルコキシ、−（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアル
キル、−（Ｃ４〜Ｃ１２）シクロアルケニル、（（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル）−（
Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、（（Ｃ４〜Ｃ１２）シクロアルケニル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アル
キル−、−（５から１２員の）アリール、（（５から１２員の）アリール）−（Ｃ１〜Ｃ
６）アルキル−、−（５から１２員の）ヘテロアリール、（（５から１２員の）ヘテロア
リール）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（３から１２員の）複素環、（（３から１２員
の）複素環）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、フェニル、またはベンジルから選択され、こ
れらのうちのそれぞれは、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＯＨ、ハロ、−Ｃ（ハロ）３、−
ＣＨ（ハロ）２、−ＣＨ２（ハロ）、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＣＯＯＲ７、−ＣＯＯ
Ｒ７、ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＮＲ９Ｒ１０、ＣＮ、−ＣＯＮＲ９Ｒ１
０、−ＮＲ９ＣＯＲ１０、ＳＲ１１、−（５から１２員の）炭素環、−（５から１２員の
）複素環、フェニル、およびベンジルからなる群から独立して選択される１、２、または
３つの置換基で、場合によって置換されており、
Ｒ２およびＲ８は、それぞれ独立して水素、−（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキル、−（Ｃ２〜Ｃ
１２）アルケニル、−（Ｃ２〜Ｃ１２）アルキニル、−（Ｃ１〜Ｃ１０）アルコキシ、−
（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｓ−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ）ｓ−（Ｃ１〜
Ｃ６）アルキル、ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＣＮ、−ＣＯＮＲ５Ｒ６、−
（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＣＯ−ＮＲ５Ｒ６、−ＣＯＯＲ７、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル
−ＣＯ−ＯＲ７、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ−ＣＯＯＲ７、−（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロ
アルキル、（（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ４
〜Ｃ１２）シクロアルケニル、（（Ｃ４〜Ｃ１２）シクロアルケニル）−（Ｃ１〜Ｃ６）
アルキル−、−（Ｃ６〜Ｃ１４）ビシクロアルキル、（（Ｃ６〜Ｃ１４）ビシクロアルキ
ル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ８〜Ｃ２０）トリシクロアルキル、（（Ｃ８〜
Ｃ２０）トリシクロアルキル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ７〜Ｃ１４）ビシク
ロアルケニル、（（Ｃ７〜Ｃ１４）ビシクロアルケニル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、
−（Ｃ８〜Ｃ２０）トリシクロアルケニル、（（Ｃ８〜Ｃ２０）トリシクロアルケニル）
−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（５から１２員の）アリール、（（５から１２員の）ア
リール）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（７から１２員の）二環式環系、（（７から１
２員の）二環式環系）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（７から１２員の）二環式アリー
ル、（（７から１２員の）二環式アリール）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（５から１
２員の）ヘテロアリール、（（５から１２員の）ヘテロアリール）−（Ｃ１〜Ｃ６）アル
キル−、−（３から１２員の）複素環、（（３から１２員の）複素環）−（Ｃ１〜Ｃ６）
アルキル−、−（７から１２員の）ビシクロ複素環、（（７から１２員の）ビシクロ複素
環）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、フェニル、ベンジルまたはナフチルであり、これらの
うちのそれぞれは、ＯＨ、（＝Ｏ）、ハロ、−Ｃ（ハロ）３、−ＣＨ（ハロ）２、−ＣＨ
２（ハロ）、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ２〜Ｃ
６）アルケニル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、
ジヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（（Ｃ１〜Ｃ６
）アルコキシ）ＣＯ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ−、フェニル、ベンジル、ＮＨ２、−ＮＨ
（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｒ
１４、ＣＮ、ＳＨ、ＯＲ４、−ＣＯＮＲ５Ｒ６、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＣＯ−ＮＲ
５Ｒ６、−ＣＯＯＲ７、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＣＯ−ＯＲ７、−（Ｃ１〜Ｃ６）ア
ルコキシ−ＣＯＯＲ７、−（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｓ−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（ＣＨ
２ＣＨ２Ｏ）ｓ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）スルホニル（Ｃ
１〜Ｃ６）アルキル−、−Ｎ（ＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）２、−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ
２、−ＮＨ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＮＨ−ＣＯ−ＮＨ２、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ
）−ＮＨ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−（５から１２員の）アリール
、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−（５から１２員の）アリール、−ＮＨ
−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＣＯ−ＯＲ７、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキ
ル−ＣＯ−ＯＲ７、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ（ＮＨ２）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｃ
Ｏ−ＯＲ７、−（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル、（（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル）
−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（５から１２員の）アリール、−（５から１２員の）ア
リールオキシ、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシＣ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−ＮＨ−（Ｃ１〜Ｃ６
）アルキルＣ（Ｏ）−ＮＲ５Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＣＯＯＲ
７、（（５から１２員の）アリール）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（５から１２員の
）ヘテロアリール、（（５から１２員の）ヘテロアリール）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−
、−（３から１２員の）複素環、（（３から１２員の）複素環）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキ
ル−、−（７から１２員の）ビシクロ複素環、および（（７から１２員の）ビシクロ複素
環）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−からなる群から独立して選択される１または２つの置換
基で場合によって置換されており、
Ｒ３ａおよびＲ３ｂは、それぞれ独立して、水素、−（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキル、−（Ｃ
２〜Ｃ１０）アルケニル、−（Ｃ２〜Ｃ１０）アルキニル、−（Ｃ１〜Ｃ１０）アルコキ
シ、ＯＨ、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−Ｃ（ハロ）３、−ＣＨ（ハロ）２、
−ＣＨ２（ハロ）、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ
、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ６
）アルキル−ＣＮ、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＣＯＯＲ７、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキ
シ−ＣＯＯＲ７、−（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル、（（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキ
ル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、（（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル）−（Ｃ１〜Ｃ６
）アルコキシ−、（（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ−（
Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ４〜Ｃ１２）シクロアルケニル、（（Ｃ４〜Ｃ１２）シ
クロアルケニル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、（（Ｃ４〜Ｃ１２）シクロアルケニル）
−（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ−、（（Ｃ４〜Ｃ１２）シクロアルケニル）−（Ｃ１〜Ｃ６
）アルコキシ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（５から１２員の）アリール、（（５から
１２員の）アリール）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、（（５から１２員の）アリール）−
（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ−、（（５から１２員の）アリール）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルコ
キシ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（５から１２員の）ヘテロアリール、（（５から１
２員の）ヘテロアリール）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、（（５から１２員の）ヘテロア
リール）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ−、（（５から１２員の）ヘテロアリール）−（Ｃ
１〜Ｃ６）アルコキシ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（３から１２員の）複素環、（（
３から１２員の）複素環）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、（（３から１２員の）複素環）
−（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ−、または（（３から１２員の）複素環）−（Ｃ１〜Ｃ６）
アルコキシ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−から選択されるが、
ただし、Ｒ３ａまたはＲ３ｂのうちの少なくとも１つは、−（Ｃ７〜Ｃ１０）アルキル、
−（Ｃ７〜Ｃ１０）アルケニル、−（Ｃ７〜Ｃ１０）アルキニル、−（Ｃ１〜Ｃ１０）ア
ルコキシ、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、−（Ｃ
１〜Ｃ６）アルコキシ−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキ
ル−ＣＮ、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＣＯＯＲ７、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ−ＣＯ
ＯＲ７、−（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル、（（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル）−（
Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、（（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルコ
キシ−、（（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ−（Ｃ１〜Ｃ
６）アルキル−、−（Ｃ４〜Ｃ１２）シクロアルケニル、（（Ｃ４〜Ｃ１２）シクロアル
ケニル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、（（Ｃ４〜Ｃ１２）シクロアルケニル）−（Ｃ１
〜Ｃ６）アルコキシ−、（（Ｃ４〜Ｃ１２）シクロアルケニル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルコ
キシ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（５から１２員の）アリール、（（５から１２員の
）アリール）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、（（５から１２員の）アリール）−（Ｃ１〜
Ｃ６）アルコキシ−、（（５から１２員の）アリール）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ−（
Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（５から１２員の）ヘテロアリール、（（５から１２員の）
ヘテロアリール）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、（（５から１２員の）ヘテロアリール）
−（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ−、（（５から１２員の）ヘテロアリール）−（Ｃ１〜Ｃ６
）アルコキシ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（３から１２員の）複素環、（（３から１
２員の）複素環）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、（（３から１２員の）複素環）−（Ｃ１
〜Ｃ６）アルコキシ−、または（（３から１２員の）複素環）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキ
シ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−から選択されるものとし、
Ｒ４は、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、−（Ｃ２〜Ｃ６）ア
ルキニル、−Ｃ（ハロ）３、−ＣＨ（ハロ）２、−ＣＨ２（ハロ）、ヒドロキシ（Ｃ１〜
Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル、（（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアル
キル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ６〜Ｃ１４）ビシクロアルキル、（（Ｃ６〜
Ｃ１４）ビシクロアルキル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ８〜Ｃ２０）トリシク
ロアルキル、（（Ｃ８〜Ｃ２０）トリシクロアルキル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−
（Ｃ４〜Ｃ１２）シクロアルケニル、（（Ｃ４〜Ｃ１２）シクロアルケニル）−（Ｃ１〜
Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ７〜Ｃ１４）ビシクロアルケニル、（（Ｃ７〜Ｃ１４）ビシク
ロアルケニル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ８〜Ｃ２０）トリシクロアルケニル
、（（Ｃ８〜Ｃ２０）トリシクロアルケニル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（５から
１２員の）アリール、（（５から１２員の）アリール）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−
（５から１２員の）ヘテロアリール、（（５から１２員の）ヘテロアリール）−（Ｃ１〜
Ｃ６）アルキル−、−（３から１２員の）複素環、（（３から１２員の）複素環）−（Ｃ
１〜Ｃ６）アルキル−、−（７から１２員の）ビシクロ複素環、または（（７から１２員
の）ビシクロ複素環）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−から選択され、
Ｒ５およびＲ６は、それぞれ独立して、水素、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ３〜Ｃ
８）シクロアルキル、または（（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキ
ル−、−ＣＯＯＲ７、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＣＯ−ＯＲ７、ＣＯＮＨ２、または（
Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＣＯＮＨ−であるか、またはＲ５およびＲ６は、これらが結合し
ている窒素原子と一緒になって（４から８員の）ヘテロ環を形成し、
Ｒ７は、水素、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、−（Ｃ２〜Ｃ
６）アルキニル、−（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル、−（Ｃ４〜Ｃ１２）シクロアルケ
ニル、（（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、または（（Ｃ
４〜Ｃ１２）シクロアルケニル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−から選択され、
Ｒ９およびＲ１０は、それぞれ独立して、水素、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ２〜
Ｃ６）アルケニル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、−（Ｃ１〜Ｃ１０）アルコキシ、−（
Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル、−（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルケニル、（（Ｃ３〜Ｃ１
２）シクロアルキル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、または（（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロア
ルケニル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−から選択され、
各Ｒ１１は、水素、−（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキル、−（Ｃ２〜Ｃ１０）アルケニル、−（
Ｃ２〜Ｃ１０）アルキニル、−（Ｃ１〜Ｃ１０）アルコキシ、（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル
）スルホニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル、（（Ｃ３
〜Ｃ１２）シクロアルキル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ４〜Ｃ１２）シクロア
ルケニル、または（（Ｃ４〜Ｃ１２）シクロアルケニル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−か
ら独立して選択され、
Ｒ１２およびＲ１３は、それぞれ独立して、水素、−（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキル、−（Ｃ
２〜Ｃ１０）アルケニル、−（Ｃ２〜Ｃ１０）アルキニル、−（Ｃ１〜Ｃ１０）アルコキ
シ、−（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｓ−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロア
ルキル、（（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ４〜
Ｃ１２）シクロアルケニル、（（Ｃ４〜Ｃ１２）シクロアルケニル）−（Ｃ１〜Ｃ６）ア
ルキル−、−（Ｃ６〜Ｃ１４）ビシクロアルキル、（（Ｃ６〜Ｃ１４）ビシクロアルキル
）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ８〜Ｃ２０）トリシクロアルキル、（（Ｃ８〜Ｃ
２０）トリシクロアルキル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ７〜Ｃ１４）ビシクロ
アルケニル、（（Ｃ７〜Ｃ１４）ビシクロアルケニル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−
（Ｃ８〜Ｃ２０）トリシクロアルケニル、（（Ｃ８〜Ｃ２０）トリシクロアルケニル）−
（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（５から１２員の）アリール、（（５から１２員の）アリ
ール）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（７から１２員の）二環式環系、（（７から１２
員の）二環式環系）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（７から１２員の）二環式アリール
、（（７から１２員の）二環式アリール）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（５から１２
員の）ヘテロアリール、（（５から１２員の）ヘテロアリール）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキ
ル−、−（３から１２員の）複素環、（（３から１２員の）複素環）−（Ｃ１〜Ｃ６）ア
ルキル−、−（７から１２員の）ビシクロ複素環、（（７から１２員の）ビシクロ複素環
）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、フェニル、ベンジルまたはナフチルから選択され、これ
らのうちのそれぞれは、ＯＨ、（＝Ｏ）、ハロ、−Ｃ（ハロ）３、−ＣＨ（ハロ）２、−
ＣＨ２（ハロ）、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ２
〜Ｃ６）アルケニル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル
−、フェニル、ベンジル、ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＣＮ、ＳＨ、ＯＲ４
、−ＣＯＮＲ５Ｒ６、−ＣＯＯＲ７、−（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル、（（Ｃ３〜Ｃ
１２）シクロアルキル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（５から１２員の）アリール、
（（５から１２員の）アリール）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（５から１２員の）ヘ
テロアリール、（（５から１２員の）ヘテロアリール）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−
（３から１２員の）複素環、（（３から１２員の）複素環）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−
、−（７から１２員の）ビシクロ複素環、および（（７から１２員の）ビシクロ複素環）
−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−からなる群から独立して選択される１または２つの置換基で
場合によって置換されており、
Ｒ１４は、−ＣＯＯＲ７、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＣＯ−ＯＲ７、−Ｃ（＝Ｏ）−（
Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＣＯＯＲ７、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ１〜
Ｃ６）アルキル−ＣＯＯＲ７、ＣＯＮＨ２、または−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＣＯＮＨ
から選択され、
Ｇは、Ｏ、−ＯＣＯ−、−Ｃ（＝Ｏ）、ＮＲ９、ＮＲ’、Ｓ、ＳＯ、またはＳＯ２から選
択され、
Ｒ’は、−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルまたは−ＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルで
あり、
Ｘは、ＯＨ、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、ハロゲン、−ＮＨ２、−ＮＲ２（Ｃ
＝Ｏ）Ｒ１２、ＣＯＮＲ１２Ｒ１３、ＣＯＯＨ、−ＣＯＯＨ、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アル
キル−ＣＯＯＨ、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＣＯＮＨ２、−（Ｃ１〜Ｃ１０）アル
キル、−（Ｃ２〜Ｃ１０）アルケニル、−（Ｃ２〜Ｃ１０）アルキニル、−（Ｃ１〜Ｃ１
０）アルコキシ、−（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｓ−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（ＯＣＨ２Ｃ
Ｈ２）ｓ−ＯＨ、−（ＣＨ２）ｐＣＨＯＨＣＨ２ＯＨ−、ＣＮまたはＮＨ−ＳＯ２Ｒ９、
−（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル、（（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル）−（Ｃ１〜Ｃ
６）アルキル−、（（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ−、
−（５から１２員の）アリール、（（５から１２員の）アリール）−（Ｃ１〜Ｃ６）アル
キル−、（（５から１２員の）アリール）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ−、−（５から１
２員の）ヘテロアリール、（（５から１２員の）ヘテロアリール）−（Ｃ１〜Ｃ６）アル
キル−、（（５から１２員の）ヘテロアリール）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ−、−（３
から１２員の）複素環、（（３から１２員の）複素環）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、（
（３から１２員の）複素環）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ−、−（７から１２員の）ビシ
クロ複素環、（（７から１２員の）ビシクロ複素環）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、また
は（（７から１２員の）ビシクロ複素環）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ−から選択され、
Ｑは、ＯＨ、−（Ｃ１〜Ｃ１０）アルコキシ、−（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキル、−（Ｃ３〜
Ｃ１２）シクロアルキル、−（５から１２員の）アリール、（（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロア
ルキル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、（（５から１２員の）アリール）−（Ｃ１〜Ｃ６
）アルキル−、−（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｓ−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（ＣＨ２ＣＨ２
Ｏ）ｓ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｓ−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ＝Ｏ）Ｒ９
、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＣＯＯＲ７、−ＮＨ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＣＯ
ＯＲ７、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）
−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）
ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＨ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−Ｏ−Ｃ（Ｏ
）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６
）アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０またはＲ１４から選択され、
Ｚは、１または２つの−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルで場合によって置換されている−（ＣＨ
２）ｍ−であり、
Ｙは、−（ＣＨ２）ｎ−ＣＨまたは直接結合であるが、ただし、Ｙが直接結合の場合、Ｒ
８は存在しないものとし、
ｍは、１、２、３、４、５、または６の整数であり、
ｎは、０、１、２、３、４、５または６の整数であり、
ｐは、０、１または２の整数であり、
ｓは、１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１、１２、または１３の整数であ
る）
または薬学的に許容されるその塩、プロドラッグもしくは溶媒和物。
【請求項８】
一般式ＩＡ：
【化１２８】
2016102115.tif 000162
を有する、請求項１から７のいずれか一項に記載の化合物、または薬学的に許容されるそ
の塩、プロドラッグもしくは溶媒和物。
【請求項９】
一般式ＩＢ：
【化１２９】
2016102115.tif 000163
を有する、請求項１から８のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容されるその
塩、プロドラッグもしくは溶媒和物。
【請求項１０】
Ｒ１が、水素、−（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキル、−（Ｃ２〜Ｃ１２）アルケニル、−（Ｃ
１〜Ｃ１０）アルコキシ、−（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル、（（Ｃ３〜Ｃ１２）シク
ロアルキル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、（（５から１２員の）アリール）−（Ｃ１〜
Ｃ６）アルキル−、（（５から１２員の）ヘテロアリール）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−
、または（（３から１２員の）複素環）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−から選択され、これ
らのうちのいずれかが、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＯＨ、ハロ、−Ｃ（ハロ）３、−
ＣＯＯＲ７、ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＮＲ９Ｒ１０、−ＣＮ、−ＣＯＮ
Ｒ９Ｒ１０、−ＮＲ９ＣＯＲ１０、およびＳＲ１１からなる群から独立して選択される１
、２、または３つの置換基で場合によって置換されている、請求項１から９のいずれか一
項に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ１が、水素、（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキル、−（Ｃ２〜Ｃ１２）アルケニル、（（Ｃ３
〜Ｃ１２）シクロアルキル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、またはテトラゾリル−（Ｃ１
〜Ｃ６）アルキル−から選択され、これらのうちのいずれかが、−ＯＨ、ハロ、−ＣＯＮ
Ｒ９Ｒ１０、ＣＯＯＲ７、−ＣＯＯ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、およびＮＲ９Ｒ１０からな
る群から独立して選択される１、２、または３つの置換基で場合によって置換されている
、請求項１から１０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ１の場合による置換基が、−ＯＨ、ハロ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯ（Ｃ
１〜Ｃ６）アルキル、および−ＮＲ９Ｒ１０からなる群から独立して選択される１、２、
または３つの置換基から選択される、請求項１から１１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ１が、水素、メチル、シクロプロピルメチル、−ＣＨ２ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ２ＣＨ
２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ
Ｈ２、または−ＣＨ２−テトラゾリルから選択される、請求項１から１２のいずれか一項
に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｇが、−ＯＣＯ−、−Ｃ（＝Ｏ）、ＮＲ９、ＮＲ’、Ｓ、ＳＯ、およびＳＯ２からなる
群から選択され、Ｒ’が、−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルまたは−ＳＯ２（Ｃ１〜
Ｃ６）アルキルである、請求項１から１３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｇが−ＯＣ（Ｏ）−である、請求項１から１４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｇが−Ｃ（＝Ｏ）−である、請求項１から１４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｇが−ＮＲ９であり、Ｒ９が水素または（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルから選択される、請求
項１から１４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｇが−ＮＨ−である、請求項１７に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｇが−ＮＲ’−であり、Ｒ’が−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルまたは−ＳＯ２（
Ｃ１〜Ｃ６）アルキルである、請求項１から１４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ’が−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ３または−ＳＯ２ＣＨ３である、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｇが−Ｓ−である、請求項１から１４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｇが−Ｓ（Ｏ）−である、請求項１から１４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｇが−Ｓ（Ｏ）２−である、請求項１から１４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｇが−Ｏ−である、請求項１から１３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｑが−ＯＨ、−（Ｃ１〜Ｃ１０）アルコキシ、−（５から１２員の）アリール、（（Ｃ
３〜Ｃ１２）シクロアルキル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、（（５から１２員の）アリ
ール）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｓ−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキ
ル、−（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ）ｓ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｓ−ＯＨ
、−Ｏ（Ｃ＝Ｏ）Ｒ９、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＣＯＯＲ７、−ＮＨ−（Ｃ１〜
Ｃ６）アルキル−ＣＯＯＲ７、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＲ
７、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６
）アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＨ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＲ
９Ｒ１０、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＨ−
Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０またはＲ１４から選択される
、請求項１から２４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｑが−ＯＨまたはＯＣＨ３から選択される、請求項１から２５のいずれか一項に記載の
化合物。
【請求項２７】
Ｑが−（５から１２員の）アリールである、請求項１から２５のいずれか一項に記載の
化合物。
【請求項２８】
Ｑがフェニルである、請求項２７に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｑが、−（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｓ−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ）ｓ
−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、または−（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｓ−ＯＨであり、ｓが１、２、
３、４、５、６、または７から選択される、請求項１から２５のいずれか一項に記載の化
合物。
【請求項３０】
Ｑが−（ＯＣＨ２ＣＨ２）５ＯＣＨ３または−（ＯＣＨ２ＣＨ２）３ＯＣＨ３である、
請求項１から２５および２９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｑが、−Ｏ−ＣＨ２−ＣＯＯＨ、−ＮＨ−ＣＨ２−ＣＯＯＨ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＣＨ２
−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、または−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＣＨ２−Ｃ（Ｏ）ＯＨである、請求項１から
２５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３２】
Ｑが、−Ｏ−ＣＨ２−ＣＯＮＨ２、−ＮＨ−ＣＨ２−ＣＯＮＨ２、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ
Ｈ２−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、または−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＣＨ２−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２である、請求
項１から２５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３３】
Ｘが、−ＯＨ、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、ジヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）ア
ルキル−、ハロゲン、−ＮＨ２、−ＮＲ２（Ｃ＝Ｏ）Ｒ１２、ＣＯＮＲ１２Ｒ１３、−（
Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＣＯＮＨ２、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯＨ
、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＣＯＯＨ、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＣＯＮＨ
２、−（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキル、−（Ｃ２〜Ｃ１０）アルケニル、−（Ｃ２〜Ｃ１０）
アルキニル、−（Ｃ１〜Ｃ１０）アルコキシ、−（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｓ−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６
）アルキル、−（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｓ−ＯＨ、−（ＣＨ２）ｐＣＨＯＨＣＨ２ＯＨ、−Ｃ
Ｎ、−ＮＨ−ＳＯ２Ｒ９、−（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル、（（Ｃ３〜Ｃ１２）シク
ロアルキル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、（（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル）−（Ｃ
１〜Ｃ６）アルコキシ−、−（５から１２員の）アリール、（（５から１２員の）アリー
ル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、（（５から１２員の）アリール）−（Ｃ１〜Ｃ６）ア
ルコキシ−、−（５から１２員の）ヘテロアリール、（（５から１２員の）ヘテロアリー
ル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、（（５から１２員の）ヘテロアリール）−（Ｃ１〜Ｃ
６）アルコキシ−、−（３から１２員の）複素環、（（３から１２員の）複素環）−（Ｃ
１〜Ｃ６）アルキル−、（（３から１２員の）複素環）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ−、
−（７から１２員の）ビシクロ複素環、（（７から１２員の）ビシクロ複素環）−（Ｃ１
〜Ｃ６）アルキル−、または（（７から１２員の）ビシクロ複素環）−（Ｃ１〜Ｃ６）ア
ルコキシ−から選択される、請求項１から３２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３４】
Ｘが、−ＯＨ、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、ジヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）ア
ルキル−、ハロゲン、−ＮＨ２、−ＮＲ２（Ｃ＝Ｏ）Ｒ１２、ＣＯＮＲ１２Ｒ１３、−（
Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＣＯＮＨ２、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯＨ
、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＣＯＯＨ、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＣＯＮＨ
２、−（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキル、−（Ｃ２〜Ｃ１０）アルケニル、−（Ｃ１〜Ｃ１０）
アルコキシ、−（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｓ−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（ＯＣＨ２ＣＨ２
）ｓ−ＯＨ、−（ＣＨ２）ｐＣＨＯＨＣＨ２ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＨ−ＳＯ２Ｒ９、−（５
から１２員の）アリール、−（５から１２員の）ヘテロアリール、（（５から１２員の）
ヘテロアリール）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、または（（５から１２員の）ヘテロアリ
ール）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ−から選択される、請求項１から３３のいずれか一項
に記載の化合物。
【請求項３５】
Ｘが、−ＯＨ、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、ジヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）ア
ルキル−、ハロゲン、−ＮＨ２、−ＮＲ２（Ｃ＝Ｏ）Ｒ１２、ＣＯＮＲ１２Ｒ１３、−Ｃ
ＯＯＨ、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＣＯＮＨ２、−（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキル、−
（Ｃ２〜Ｃ１０）アルケニル、−（Ｃ１〜Ｃ１０）アルコキシ、−（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｓ
−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｓ−ＯＨ、−（ＣＨ２）ｐＣＨＯＨ
ＣＨ２ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＨ−ＳＯ２Ｒ９、−（５から１２員の）ヘテロアリール、また
は（（５から１２員の）ヘテロアリール）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ−から選択される
、請求項１から３４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３６】
Ｘが、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−Ｆ、−Ｂｒ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＯＣＨ２Ｃ
Ｈ２ＯＨ、−ＣＨ＝ＣＨ２、ＮＨＳＯ２ＣＨ３、ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ３、−ＣＮ、−（ＯＣ
Ｈ２ＣＨ２）ｓＯＣＨ３（式中、ｓは、１、２、３、４、５、または６から選択される）
、−ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２ＯＨ、−ＯＣＨ２−テトラゾリル、−ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、
−ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２ＯＨ、−テトラゾリル、または−ＮＨ２から選択される、請
求項１から３５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３７】
Ｒ２およびＲ８が、それぞれ独立して水素、−（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキル、−（Ｃ２〜
Ｃ１２）アルケニル、−（Ｃ２〜Ｃ１２）アルキニル、−（Ｃ１〜Ｃ１０）アルコキシ、
−（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｓ−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ）ｓ−（Ｃ１
〜Ｃ６）アルキル、ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＣＮ、−ＣＯＮＲ５Ｒ６、
−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＣＯ−ＮＲ５Ｒ６、−ＣＯＯＲ７、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキ
ル−ＣＯ−ＯＲ７、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ−ＣＯＯＲ７、−（Ｃ３〜Ｃ１２）シク
ロアルキル、（（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ
４〜Ｃ１２）シクロアルケニル、（（Ｃ４〜Ｃ１２）シクロアルケニル）−（Ｃ１〜Ｃ６
）アルキル−、−（Ｃ６〜Ｃ１４）ビシクロアルキル、（（Ｃ６〜Ｃ１４）ビシクロアル
キル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ８〜Ｃ２０）トリシクロアルキル、（（Ｃ８
〜Ｃ２０）トリシクロアルキル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ７〜Ｃ１４）ビシ
クロアルケニル、（（Ｃ７〜Ｃ１４）ビシクロアルケニル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−
、−（Ｃ８〜Ｃ２０）トリシクロアルケニル、（（Ｃ８〜Ｃ２０）トリシクロアルケニル
）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（５から１２員の）アリール、（（５から１２員の）
アリール）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（７から１２員の）二環式環系、（（７から
１２員の）二環式環系）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（７から１２員の）二環式アリ
ール、（（７から１２員の）二環式アリール）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（５から
１２員の）ヘテロアリール、（（５から１２員の）ヘテロアリール）−（Ｃ１〜Ｃ６）ア
ルキル−、−（３から１２員の）複素環、（（３から１２員の）複素環）−（Ｃ１〜Ｃ６
）アルキル−、−（７から１２員の）ビシクロ複素環、（（７から１２員の）ビシクロ複
素環）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、フェニル、ベンジルまたはナフチルであり、これら
のうちのそれぞれが、ＯＨ、（＝Ｏ）、ハロ、−Ｃ（ハロ）３、−ＣＨ（ハロ）２、−Ｃ
Ｈ２（ハロ）、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ２〜
Ｃ６）アルケニル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−
、ジヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（（Ｃ１〜Ｃ
６）アルコキシ）ＣＯ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ−、フェニル、ベンジル、ＮＨ２、−Ｎ
Ｈ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−
Ｒ１４、ＣＮ、ＳＨ、ＯＲ４、−ＣＯＮＲ５Ｒ６、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−ＣＯ−Ｎ
Ｒ５Ｒ６、−ＣＯＯＲ７、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＣＯ−ＯＲ７、−（Ｃ１〜Ｃ６）
アルコキシ−ＣＯＯＲ７、−（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｓ−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ
Ｈ２ＣＨ２Ｏ）ｓ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）スルホニル（
Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−ＮＨ−ＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−Ｎ（ＳＯ２（Ｃ１
〜Ｃ６）アルキル）２、−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２、−ＮＨ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル
、−ＮＨ−ＣＯ−ＮＨ２、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＮＨ
−Ｃ（＝Ｏ）−（５から１２員の）アリール、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）アル
キル−（５から１２員の）アリール、−ＮＨ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＣＯ−ＯＲ７、
−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＣＯ−ＯＲ７、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ
Ｈ（ＮＨ２）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＣＯ−ＯＲ７、−（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアル
キル、（（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（５から１
２員の）アリール、−（５から１２員の）アリールオキシ、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ
Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−ＮＨ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルＣ（Ｏ）−ＮＲ５Ｒ６、−Ｃ（Ｏ
）ＮＨ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＣＯＯＲ７、（（５から１２員の）アリール）−（Ｃ
１〜Ｃ６）アルキル−、−（５から１２員の）ヘテロアリール、（（５から１２員の）ヘ
テロアリール）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（３から１２員の）複素環、（（３から
１２員の）複素環）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（７から１２員の）ビシクロ複素環
、および（（７から１２員の）ビシクロ複素環）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−からなる群
から独立して選択される１または２つの置換基で場合によって置換されている、請求項１
から３６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３８】
Ｒ２およびＲ８のうちの少なくとも１つが、−（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキル、−（Ｃ２〜
Ｃ１２）アルケニル、−（Ｃ２〜Ｃ１２）アルキニル、−（Ｃ１〜Ｃ１０）アルコキシ、
−（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｓ−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ）ｓ−（Ｃ１
〜Ｃ６）アルキル、ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＣＮ、−ＣＯＮＲ５Ｒ６、
−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＣＯ−ＮＲ５Ｒ６、−ＣＯＯＲ７、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキ
ル−ＣＯ−ＯＲ７、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ−ＣＯＯＲ７、−（Ｃ３〜Ｃ１２）シク
ロアルキル、（（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ
４〜Ｃ１２）シクロアルケニル、（（Ｃ４〜Ｃ１２）シクロアルケニル）−（Ｃ１〜Ｃ６
）アルキル−、−（Ｃ６〜Ｃ１４）ビシクロアルキル、（（Ｃ６〜Ｃ１４）ビシクロアル
キル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ８〜Ｃ２０）トリシクロアルキル、（（Ｃ８
〜Ｃ２０）トリシクロアルキル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ７〜Ｃ１４）ビシ
クロアルケニル、（（Ｃ７〜Ｃ１４）ビシクロアルケニル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−
、−（Ｃ８〜Ｃ２０）トリシクロアルケニル、（（Ｃ８〜Ｃ２０）トリシクロアルケニル
）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（５から１２員の）アリール、（（５から１２員の）
アリール）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（７から１２員の）二環式環系、（（７から
１２員の）二環式環系）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（７から１２員の）二環式アリ
ール、（（７から１２員の）二環式アリール）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（５から
１２員の）ヘテロアリール、（（５から１２員の）ヘテロアリール）−（Ｃ１〜Ｃ６）ア
ルキル−、−（３から１２員の）複素環、（（３から１２員の）複素環）−（Ｃ１〜Ｃ６
）アルキル−、−（７から１２員の）ビシクロ複素環、（（７から１２員の）ビシクロ複
素環）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、フェニル、ベンジルまたはナフチルであり、これら
のうちのそれぞれが、ＯＨ、（＝Ｏ）、ハロ、−Ｃ（ハロ）３、−ＣＨ（ハロ）２、−Ｃ
Ｈ２（ハロ）、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ２〜
Ｃ６）アルケニル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−
、ジヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（（Ｃ１〜Ｃ
６）アルコキシ）ＣＯ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ−、フェニル、ベンジル、ＮＨ２、−Ｎ
Ｈ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−
Ｒ１４、ＣＮ、ＳＨ、ＯＲ４、−ＣＯＮＲ５Ｒ６、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−ＣＯ−Ｎ
Ｒ５Ｒ６、−ＣＯＯＲ７、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＣＯ−ＯＲ７、−（Ｃ１〜Ｃ６）
アルコキシ−ＣＯＯＲ７、−（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｓ−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ
Ｈ２ＣＨ２Ｏ）ｓ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）スルホニル（
Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−ＮＨ−ＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−Ｎ（ＳＯ２（Ｃ１
〜Ｃ６）アルキル）２、−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２、−ＮＨ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル
、−ＮＨ−ＣＯ−ＮＨ２、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＮＨ
−Ｃ（＝Ｏ）−（５から１２員の）アリール、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）アル
キル−（５から１２員の）アリール、−ＮＨ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＣＯ−ＯＲ７、
−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＣＯ−ＯＲ７、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ
Ｈ（ＮＨ２）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＣＯ−ＯＲ７、−（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアル
キル、（（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（５から１
２員の）アリール、−（５から１２員の）アリールオキシ、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ
Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−ＮＨ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルＣ（Ｏ）−ＮＲ５Ｒ６、−Ｃ（Ｏ
）ＮＨ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＣＯＯＲ７、（（５から１２員の）アリール）−（Ｃ
１〜Ｃ６）アルキル−、−（５から１２員の）ヘテロアリール、（（５から１２員の）ヘ
テロアリール）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（３から１２員の）複素環、（（３から
１２員の）複素環）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（７から１２員の）ビシクロ複素環
、および（（７から１２員の）ビシクロ複素環）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−からなる群
から独立して選択される１または２つの置換基で場合によって置換されている、請求項１
から３７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３９】
−Ｙ（Ｒ２）（Ｒ８）が、−（５から１２員の）アリールまたは（５から１２員の）ヘ
テロアリールであり、これらのうちのそれぞれが、−ＯＨ、（＝Ｏ）、ハロ、−Ｃ（ハロ
）３、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−ＣＯ−Ｎ
Ｒ５Ｒ６−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ジヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ１
〜Ｃ６）アルキル−ＣＯ−ＯＲ７、−（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｓ−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル
、−（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ）ｓ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ−Ｃ
ＯＯＲ７、−（５から１２員の）アリール、−（５から１２員の）アリールオキシ、−Ｃ
ＯＮＲ５Ｒ６、−ＣＯＯＲ７、−ＮＨ−ＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−Ｎ（ＳＯ２（
Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）２、−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２、−ＮＨ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６）アル
キル、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−（５から１２員の）アリール、（（５から１２員の）ヘテロ
アリール）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−ＮＨ−ＣＯ−ＮＨ２、−ＮＨ−（Ｃ１〜Ｃ６
）アルキル−ＣＯＯＲ７、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ
１〜Ｃ６）アルコキシＣ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−ＮＨ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルＣ（Ｏ）、
ＮＲ５Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＣＯＯＲ７、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ
）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＣＯ−ＯＲ７、または−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ（ＮＨ２
）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＣＯ−ＯＲ７から独立して選択される１または２つの置換
基で場合によって置換されている、請求項１から３８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４０】
−Ｙ（Ｒ２）（Ｒ８）が、−（５から１２員の）ヘテロアリールであり、このヘテロア
リールが、−ＯＨ、（＝Ｏ）、ハロ、−Ｃ（ハロ）３、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）
アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−ＣＯ−ＮＲ５Ｒ６−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ジ
ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＣＯ−ＯＲ７、−（
ＯＣＨ２ＣＨ２）ｓ−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ）ｓ−（Ｃ１〜Ｃ
６）アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ−ＣＯＯＲ７、−（５から１２員の）アリー
ル、−（５から１２員の）アリールオキシ、−ＣＯＮＲ５Ｒ６、−ＣＯＯＲ７、−ＮＨ−
ＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−Ｎ（ＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）２、−Ｃ（＝Ｎ
Ｈ）ＮＨ２、−ＮＨ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−（５から１
２員の）アリール、（（５から１２員の）ヘテロアリール）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−
、−ＮＨ−ＣＯ−ＮＨ２、−ＮＨ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＣＯＯＲ７、−ＮＨ−Ｃ（
＝Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシＣ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ
６、−ＮＨ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルＣ（Ｏ）、ＮＲ５Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（Ｃ１〜
Ｃ６）アルキル−ＣＯＯＲ７、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＣＯ−Ｏ
Ｒ７、または−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ（ＮＨ２）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＣＯ−Ｏ
Ｒ７から独立して選択される１または２つの置換基で場合によって置換されている、請求
項１から３９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４１】
−Ｙ（Ｒ２）（Ｒ８）が、−（５から１２員の）アリールであり、これらのうちのそれ
ぞれが、−ＯＨ、（＝Ｏ）、ハロ、−Ｃ（ハロ）３、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）ア
ルキル、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−ＣＯ−ＮＲ５Ｒ６−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ジヒ
ドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＣＯ−ＯＲ７、−（Ｏ
ＣＨ２ＣＨ２）ｓ−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ）ｓ−（Ｃ１〜Ｃ６
）アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ−ＣＯＯＲ７、−（５から１２員の）アリール
、−（５から１２員の）アリールオキシ、−ＣＯＮＲ５Ｒ６、−ＣＯＯＲ７、−ＮＨ−Ｓ
Ｏ２（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−Ｎ（ＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）２、−Ｃ（＝ＮＨ
）ＮＨ２、−ＮＨ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−（５から１２
員の）アリール、（（５から１２員の）ヘテロアリール）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、
−ＮＨ−ＣＯ−ＮＨ２、−ＮＨ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＣＯＯＲ７、−ＮＨ−Ｃ（＝
Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシＣ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６
、−ＮＨ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルＣ（Ｏ）、ＮＲ５Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（Ｃ１〜Ｃ
６）アルキル−ＣＯＯＲ７、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＣＯ−ＯＲ
７、または−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ（ＮＨ２）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＣＯ−ＯＲ
７から独立して選択される１または２つの置換基で場合によって置換されている、請求項
１から３９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４２】
−Ｙ（Ｒ２）（Ｒ８）が、−ＣＨ２−（５から１２員の）ヘテロアリールであり、この
ヘテロアリールが、−ＯＨ、（＝Ｏ）、ハロ、−Ｃ（ハロ）３、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１
〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−ＣＯ−ＮＲ５Ｒ６−（Ｃ１〜Ｃ６）アル
キル、ジヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＣＯ−ＯＲ
７、−（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｓ−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ）ｓ−（
Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ−ＣＯＯＲ７、−（５から１２員の
）アリール、−（５から１２員の）アリールオキシ、−ＣＯＮＲ５Ｒ６、−ＣＯＯＲ７、
−ＮＨ−ＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−Ｎ（ＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）２、−
Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２、−ＮＨ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−（
５から１２員の）アリール、（（５から１２員の）ヘテロアリール）−（Ｃ１〜Ｃ６）ア
ルキル−、−ＮＨ−ＣＯ−ＮＨ２、−ＮＨ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＣＯＯＲ７、−Ｎ
Ｈ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシＣ（Ｏ）
ＮＲ５Ｒ６、−ＮＨ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルＣ（Ｏ）、ＮＲ５Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−
（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＣＯＯＲ７、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−
ＣＯ−ＯＲ７、または−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ（ＮＨ２）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−
ＣＯ−ＯＲ７から独立して選択される１または２つの置換基で場合によって置換されてい
る、請求項１から３８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４３】
−Ｙ（Ｒ２）（Ｒ８）が、−ＣＨ２−（５から１２員の）アリールであり、このヘテロ
アリールが、−ＯＨ、（＝Ｏ）、ハロ、−Ｃ（ハロ）３、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６
）アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−ＣＯ−ＮＲ５Ｒ６−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、
ジヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＣＯ−ＯＲ７、−
（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｓ−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ）ｓ−（Ｃ１〜
Ｃ６）アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ−ＣＯＯＲ７、−（５から１２員の）アリ
ール、−（５から１２員の）アリールオキシ、−ＣＯＮＲ５Ｒ６、−ＣＯＯＲ７、−ＮＨ
−ＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−Ｎ（ＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）２、−Ｃ（＝
ＮＨ）ＮＨ２、−ＮＨ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−（５から
１２員の）アリール、（（５から１２員の）ヘテロアリール）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル
−、−ＮＨ−ＣＯ−ＮＨ２、−ＮＨ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＣＯＯＲ７、−ＮＨ−Ｃ
（＝Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシＣ（Ｏ）ＮＲ５
Ｒ６、−ＮＨ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルＣ（Ｏ）、ＮＲ５Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（Ｃ１
〜Ｃ６）アルキル−ＣＯＯＲ７、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＣＯ−
ＯＲ７、または−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ（ＮＨ２）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＣＯ−
ＯＲ７から独立して選択される１または２つの置換基で場合によって置換されている、請
求項１から３８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４４】
Ｙ（Ｒ２）（Ｒ８）−基の中の（５から１２員の）アリールが、フェニルから選択され
、このフェニルが、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ジヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−
、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＣＯ−ＯＲ７、−（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｓ−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６
）アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ−ＣＯＯＲ７、−（５から１２員の）アリール
、−（５から１２員の）アリールオキシ、−ＣＯＮＲ５Ｒ６、−ＣＯＯＲ７、−ＮＨ−Ｓ
Ｏ２（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−Ｎ（ＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）２、−Ｃ（＝ＮＨ
）ＮＨ２、−ＮＨ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−（５から１２
員の）アリール、（（５から１２員の）ヘテロアリール）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、
−ＮＨ−ＣＯ−ＮＨ２、−ＮＨ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＣＯＯＲ７、−ＮＨ−Ｃ（＝
Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシＣ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６
、−ＮＨ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルＣ（Ｏ）−ＮＲ５Ｒ６、または−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（Ｃ
１〜Ｃ６）アルキル−ＣＯＯＲ７から独立して選択される１または２つの置換基で場合に
よって置換されている、請求項１から３９、４１および４３のいずれか一項に記載の化合
物。
【請求項４５】
Ｙ（Ｒ２）（Ｒ８）−基の中の（５から１２員の）ヘテロアリールが、フラン、チオフ
ェン、ジアゾール、テトラゾール、ベンゾチアゾール、ベンゾオキサゾール、ベンゾチア
ゾール、チアジアゾール、オキサゾール、ベンゾオキサゾール、ベンゾチオフェンまたは
ベンゾフランから選択され、これらのうちのそれぞれが、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ジ
ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＣＯ−ＯＲ７、−（
ＯＣＨ２ＣＨ２）ｓ−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ−ＣＯＯ
Ｒ７、−（５から１２員の）アリール、−（５から１２員の）アリールオキシ、−ＣＯＮ
Ｒ５Ｒ６、−ＣＯＯＲ７、−ＮＨ−ＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−Ｎ（ＳＯ２（Ｃ１
〜Ｃ６）アルキル）２、−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２、−ＮＨ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル
、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−（５から１２員の）アリール、（（５から１２員の）ヘテロアリ
ール）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−ＮＨ−ＣＯ−ＮＨ２、−ＮＨ−（Ｃ１〜Ｃ６）ア
ルキル−ＣＯＯＲ７、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ１〜
Ｃ６）アルコキシＣ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−ＮＨ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルＣ（Ｏ）−ＮＲ
５Ｒ６、および−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＣＯＯＲ７からなる群から独
立して選択される１または２つの置換基で場合によって置換されている、請求項１から４
０および４２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４６】
Ｚが、１または２つの−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルで場合によって置換されている−（Ｃ
Ｈ２）ｍ−であり、ｍが１である、請求項１から４５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４７】
Ｚが−（ＣＨ２）ｍ−であり、ｍが２である、請求項１から４５のいずれか一項に記載
の化合物。
【請求項４８】
Ｚが−Ｃ（ＣＨ３）２−である、請求項１から４６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４９】
Ｙが（ＣＨ２）ｎ−ＣＨであり、ｎが０、１、２、３、４、５または６から選択される
整数である、請求項１から４８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５０】
Ｙが（ＣＨ２）ｎ−ＣＨであり、ｎが０である、請求項１から４９のいずれか一項に記
載の化合物。
【請求項５１】
Ｙが（ＣＨ２）ｎ−ＣＨであり、ｎが１である、請求項１から４９のいずれか一項に記
載の化合物。
【請求項５２】
Ｙが直接結合である、請求項１から４８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５３】
Ｒ３ａおよびＲ３ｂが、それぞれ独立して、水素、−（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキル、−（
Ｃ２〜Ｃ１０）アルケニル、−（Ｃ２〜Ｃ１０）アルキニル、−（Ｃ１〜Ｃ１０）アルコ
キシ、ＯＨ、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−Ｃ（ハロ）３、−ＣＨ（ハロ）２
、−ＣＨ２（ハロ）、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキ
シ、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ
６）アルキル−ＣＮ、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＣＯＯＲ７、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルコ
キシ−ＣＯＯＲ７、−（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル、（（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアル
キル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、（（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル）−（Ｃ１〜Ｃ
６）アルコキシ−、（（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ−
（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ４〜Ｃ１２）シクロアルケニル、（（Ｃ４〜Ｃ１２）
シクロアルケニル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、（（Ｃ４〜Ｃ１２）シクロアルケニル
）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ−、（（Ｃ４〜Ｃ１２）シクロアルケニル）−（Ｃ１〜Ｃ
６）アルコキシ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（５から１２員の）アリール、（（５か
ら１２員の）アリール）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、（（５から１２員の）アリール）
−（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ−、（（５から１２員の）アリール）−（Ｃ１〜Ｃ６）アル
コキシ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（５から１２員の）ヘテロアリール、（（５から
１２員の）ヘテロアリール）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、（（５から１２員の）ヘテロ
アリール）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ−、（（５から１２員の）ヘテロアリール）−（
Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（３から１２員の）複素環、（
（３から１２員の）複素環）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、（（３から１２員の）複素環
）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ−、（（３から１２員の）複素環）−（Ｃ１〜Ｃ６）アル
コキシ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−から選択されるか、または一緒になって（＝Ｏ）を形
成する、請求項１から５２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５４】
Ｒ３ａおよびＲ３ｂがそれぞれ水素である、請求項１から５３のいずれか一項に記載の
化合物。
【請求項５５】
Ｒ３ａおよびＲ３ｂのうちの少なくとも１つが、−（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキル、−（Ｃ
２〜Ｃ１０）アルケニル、−（Ｃ２〜Ｃ１０）アルキニル、−（Ｃ１〜Ｃ１０）アルコキ
シ、ＯＨ、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−Ｃ（ハロ）３、−ＣＨ（ハロ）２、
−ＣＨ２（ハロ）、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ
、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ６
）アルキル−ＣＮ、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＣＯＯＲ７、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキ
シ−ＣＯＯＲ７、−（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル、（（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキ
ル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、（（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル）−（Ｃ１〜Ｃ６
）アルコキシ−、（（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ−（
Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ４〜Ｃ１２）シクロアルケニル、（（Ｃ４〜Ｃ１２）シ
クロアルケニル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、（（Ｃ４〜Ｃ１２）シクロアルケニル）
−（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ−、（（Ｃ４〜Ｃ１２）シクロアルケニル）−（Ｃ１〜Ｃ６
）アルコキシ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（５から１２員の）アリール、（（５から
１２員の）アリール）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、（（５から１２員の）アリール）−
（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ−、（（５から１２員の）アリール）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルコ
キシ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（５から１２員の）ヘテロアリール、（（５から１
２員の）ヘテロアリール）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、（（５から１２員の）ヘテロア
リール）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ−、（（５から１２員の）ヘテロアリール）−（Ｃ
１〜Ｃ６）アルコキシ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（３から１２員の）複素環、（（
３から１２員の）複素環）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、（（３から１２員の）複素環）
−（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ−、（（３から１２員の）複素環）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルコ
キシ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−から選択されるか、または一緒になって、（＝Ｏ）を形
成する、請求項１から５３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５６】
Ｒ３ａおよびＲ３ｂのうちの少なくとも１つが、−（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキル、−（Ｃ
１〜Ｃ１０）アルコキシ、ＯＨ、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−Ｃ（ハロ）３
、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、−（Ｃ１〜Ｃ６
）アルキル−ＣＮ、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＣＯＯＲ７、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキ
シ−ＣＯＯＲ７、−（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル、（（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキ
ル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、（（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル）−（Ｃ１〜Ｃ６
）アルコキシ−、（（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ−（
Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、（（５から１２員の）アリール）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−
、（（５から１２員の）アリール）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ−、（（５から１２員の
）アリール）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、（（５から１２
員の）ヘテロアリール）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、（（５から１２員の）ヘテロアリ
ール）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ−、（（５から１２員の）ヘテロアリール）−（Ｃ１
〜Ｃ６）アルコキシ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、（（３から１２員の）複素環）−（Ｃ
１〜Ｃ６）アルキル−、（（３から１２員の）複素環）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ−、
（（３から１２員の）複素環）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−
から選択されるか、または一緒になって（＝Ｏ）を形成する、請求項１から５３および５
４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５７】
Ｒ３ａおよびＲ３ｂのうちの少なくとも１つが、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ
）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＣＮ、−（Ｃ１〜Ｃ６）ア
ルキル−ＣＯＯＲ７、または（（５から１２員の）アリール）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキ
シ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−から選択される、請求項１から５３、５５、および５６の
いずれか一項に記載の化合物。
【請求項５８】
Ｒ３ａおよびＲ３ｂのうちの少なくとも１つが、ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ３
、ＣＨ２ＣＮ、ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、またはＣＨ２ＯＣＨ２Ｃ６Ｈ４から選択され
る、請求項１から５３および５５から５７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５９】
一般式ＩＩ：
【化１３０】
2016102115.tif 000164
（式中、ＧはＯまたはＮＨであり、
Ｒ１５は、
【化１３１】
2016102115.tif 000165
から選択され、
Ｗは、
【化１３２】
2016102115.tif 000166
から選択される）
を有する請求項１から１４、１７、１８、および２４から５８のいずれか一項に記載の化
合物、または薬学的に許容されるその塩、プロドラッグもしくは溶媒和物。
【請求項６０】
一般式ＩＩ：
【化１３３】
2016102115.tif 000167
（式中、ＧはＯであり、
Ｒ１５は、−（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｓ−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、
【化１３４】
2016102115.tif 000168
から選択される）
を有する請求項１から１４および２４から５８のいずれか一項に記載の化合物、または薬
学的に許容されるその塩、プロドラッグもしくは溶媒和物。
【請求項６１】
一般式ＩＩ：
【化１３５】
2016102115.tif 000169
（式中、ＧはＮＨであり、
Ｒ１５は、−（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｓ−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、
【化１３６】
2016102115.tif 000170
から選択される）
を有する、請求項１から１４、１７、１８および２５から５８のいずれか一項に記載の化
合物、または薬学的に許容されるその塩、プロドラッグもしくは溶媒和物。
【請求項６２】
Ｒ１がＣＨ３またはシクロプロピルメチル−であり、
Ｘが、−Ｆ、−ＮＨ２、−ＮＨＣＯＣＨ３、−ＮＨＳＯ２ＣＨ３、−ＣＮ、−ＣＯ２Ｈ、
−ＣＯＮＨ２、−（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｓ−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルまたは−（ＯＣＨ２
ＣＨ２）ｓ−ＯＨから選択される、
請求項１から１１、および１３から６１のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許
容されるその塩、プロドラッグもしくは溶媒和物。
【請求項６３】
２−（（（４Ｒ，４ａＳ，６Ｒ，７Ｒ，７ａＲ，１２ｂＳ）−７−メトキシ−３−メチ
ル−６−（（（２−メチルベンジル）オキシ）メチル）−１，２，３，４，５，６，７，
７ａ−オクタヒドロ−４ａ，７−エタノ−４，１２−メタノベンゾフロ［３，２−ｅ］イ
ソキノリン−９−イル）オキシ）エタノール）；
（４Ｒ，４ａＳ，６Ｒ，７Ｒ，７ａＲ，１２ｂＳ）−６−（（ベンジルオキシ）メチル
）−７−メトキシ−３−メチル−１，２，３，４，５，６，７，７ａ−オクタヒドロ−４
ａ，７−エタノ−４，１２−メタノベンゾフロ［３，２−ｅ］イソキノリン−９−アミン
；
（４Ｒ，４ａＳ，６Ｒ，７Ｒ，７ａＲ，１２ｂＳ）−６−（（ベンジルオキシ）メチル
）−７−メトキシ−３−メチル−９−ビニル−１，２，３，４，５，６，７，７ａ−オク
タヒドロ−４ａ，７−エタノ−４，１２−メタノベンゾフロ［３，２−ｅ］イソキノリン
；
（４Ｒ，４ａＳ，６Ｒ，７Ｒ，７ａＲ，１２ｂＳ）−６−（９ベンジルオキシ）メチル
）−９−フルオロ−７−メトキシ−３−メチル−１，２，３，４，５，６，７，７ａ−オ
クタヒドロ−４ａ，７−エタノ−４，１２−メタノベンゾフロ［３，２−ｅ］イソキノリ
ン；
（４Ｒ，４ａＳ，６Ｒ，７Ｒ，７ａＲ，１２ｂＳ）−６−（（４−（１Ｈ−イミダゾー
ル−１−イル）フェノキシ）メチル）−３−（シクロプロピルメチル）−７，９−ジメト
キシ−１，２，３，４，５，６，７，７ａ−オクタヒドロ−４ａ，７−エタノ−４，１２
−メタノベンゾフロ［３，２−ｅ］イソキノリン；
（４Ｒ，４ａＳ，６Ｓ，７Ｒ，７ａＲ，１２ｂＳ）−６−（（ベンゾ［ｄ］チアゾール
−２−イルチオ）メチル）−７，９−ジメトキシ−３−メチル−１，２，３，４，５，６
，７，７ａ−オクタヒドロ−４ａ，７−エタノ−４，１２−メタノベンゾフロ［３，２−
ｅ］イソキノリン；
（４Ｒ，４ａＳ，６Ｓ，７Ｒ，７ａＲ，１２ｂＳ）−６−（（ベンゾ［ｄ］チアゾール
−２−イルチオ）メチル）−３−（シクロプロピルメチル）−７，９−ジメトキシ−１，
２，３，４，５，６，７，７ａ−オクタヒドロ−４ａ，７−エタノ−４，１２−メタノベ
ンゾフロ［３，２−ｅ］イソキノリン；
（４Ｒ，４ａＳ，６Ｒ，７Ｒ，７ａＲ，１２ｂＳ）−６−（（４−（１Ｈ−イミダゾー
ル−１−イル）フェノキシ）メチル）−７−メトキシ−３−メチル−１，２，３，４，５
，６，７，７ａ−オクタヒドロ−４ａ，７−エタノ−４，１２−メタノベンゾフロ［３，
２−ｅ］イソキノリン−９−オール；
（４Ｒ，４ａＳ，６Ｓ，７Ｒ，７ａＲ，１２ｂＳ）−３−（シクロプロピルメチル）−
７，９−ジメトキシ−６−（（（３−メチル−１，２，４−チアジアゾール−５−イル）
チオ）メチル）−１，２，３，４，５，６，７，７ａ−オクタヒドロ−４ａ，７−エタノ
−４，１２−メタノベンゾフロ［３，２−ｅ］イソキノリン；
（４Ｒ，４ａＳ，６Ｒ，７Ｒ，７ａＲ，１２ｂＳ）−６−（（ベンジルオキシ）メチル
）−３−（シクロプロピルメチル）−７−メトキシ−１，２，３，４，５，６，７，７ａ
−オクタヒドロ−４ａ，７−エタノ−４，１２−メタノベンゾフロ［３，２−ｅ］イソキ
ノリン−９−アミン；
（４Ｒ，４ａＳ，６Ｒ，７Ｒ，７ａＲ，１２ｂＳ）−６−（（４−（１Ｈ−イミダゾー
ル−１−イル）フェノキシ）メチル）−３−（シクロプロピルメチル）−７−メトキシ−
１，２，３，４，５，６，７，７ａ−オクタヒドロ−４ａ，７−エタノ−４，１２−メタ
ノベンゾフロ［３，２−ｅ］イソキノリン−９−オール；
（４Ｒ，４ａＳ，６Ｓ，７Ｒ，７ａＲ，１２ｂＳ）−７，９−ジメトキシ−３−メチル
−６−（（（３−メチル−１，２，４−チアジアゾール−５−イル）チオ）メチル）−１
，２，３，４，５，６，７，７ａ−オクタヒドロ−４ａ，７−エタノ−４，１２−メタノ
ベンゾフロ［３，２−ｅ］イソキノリン；
（４Ｒ，４ａＳ，６Ｓ，７Ｒ，７ａＲ，１２ｂＳ）−６−（（（１，３，４−チアジア
ゾール−２−イル）チオ）メチル）−７，９−ジメトキシ−３−メチル−１，２，３，４
，５，６，７，７ａ−オクタヒドロ−４ａ，７−エタノ−４，１２−メタノベンゾフロ［
３，２−ｅ］イソキノリン；
（４Ｒ，４ａＳ，６Ｓ，７Ｒ，７ａＲ，１２ｂＳ）−６−（（（１，３，４−チアジア
ゾール−２−イル）チオ）メチル）−３−（シクロプロピルメチル）−７，９−ジメトキ
シ−１，２，３，４，５，６，７，７ａ−オクタヒドロ−４ａ，７−エタノ−４，１２−
メタノベンゾフロ［３，２−ｅ］イソキノリン；
（４Ｒ，４ａＳ，６Ｒ，７Ｒ，７ａＲ，１２ｂＳ）−６−（（ベンジルオキシ）メチル
）−３−（シクロプロピルメチル）−９−フルオロ−７−メトキシ−１，２，３，４，５
，６，７，７ａ−オクタヒドロ−４ａ，７−エタノ−４，１２−メタノベンゾフロ［３，
２−ｅ］イソキノリン；
Ｎ−（（４Ｒ，４ａＳ，６Ｒ，７Ｒ，７ａＲ，１２ｂＳ）−６−（（ベンジルオキシ）
メチル）−７−メトキシ−３−メチル−１，２，３，４，５，６，７，７ａ−オクタヒド
ロ−４ａ，７−エタノ−４，１２−メタノベンゾフロ［３，２−ｅ］イソキノリン−９−
イル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−（（４Ｒ，４ａＳ，６Ｒ，７Ｒ，７ａＲ，１２ｂＳ）−６−（（ベンジルオキシ）
メチル）−７−メトキシ−３−メチル−１，２，３，４，５，６，７，７ａ−オクタヒド
ロ−４ａ，７−エタノ−４，１２−メタノベンゾフロ［３，２−ｅ］イソキノリン−９−
イル）アセトアミド；
（４Ｒ，４ａＳ，６Ｒ，７Ｒ，７ａＲ，１２ｂＳ）−６−（（ベンジルオキシ）メチル
）−７，９−ジメトキシ−１，２，３，４，５，６，７，７ａ−オクタヒドロ−４ａ，７
−エタノ−４，１２−メタノベンゾフロ［３，２−ｅ］イソキノリン；
（４Ｒ，４ａＳ，６Ｒ，７Ｒ，７ａＲ，１２ｂＳ）−６−（（ベンジルオキシ）メチル
）−９−ブロモ−３−（シクロプロピルメチル）−７−メトキシ−１，２，３，４，５，
６，７，７ａ−オクタヒドロ−４ａ，７−エタノ−４，１２−メタノベンゾフロ［３，２
−ｅ］イソキノリン；
（４Ｒ，４ａＳ，６Ｒ，７Ｒ，７ａＲ，１２ｂＳ）−６−（（ベンジルオキシ）メチル
）−７−メトキシ−３−メチル−１，２，３，４，５，６，７，７ａ−オクタヒドロ−４
ａ，７−エタノ−４，１２−メタノベンゾフロ［３，２−ｅ］イソキノリン−９−カルボ
ニトリル；
（４Ｒ，４ａＳ，６Ｒ，７Ｒ，７ａＲ，１２ｂＳ）−６−（（ベンジルオキシ）メチル
）−７−メトキシ−３−メチル−１，２，３，４，５，６，７，７ａ−オクタヒドロ−４
ａ，７−エタノ−４，１２−メタノベンゾフロ［３，２−ｅ］イソキノリン−９−カルボ
キサミド；
（４Ｒ，４ａＳ，６Ｒ，７Ｒ，７ａＲ，１２ｂＳ）−６−（（ベンジルオキシ）メチル
）−７−メトキシ−１，２，３，４，５，６，７，７ａ−オクタヒドロ−４ａ，７−エタ
ノ−４，１２−メタノベンゾフロ［３，２−ｅ］イソキノリン−９−オール；
（４Ｒ，４ａＳ，６Ｒ，７Ｒ，７ａＲ，１２ｂＳ）−６−（（ベンジルオキシ）メチル
）−７−メトキシ−３−メチル−１，２，３，４，５，６，７，７ａ−オクタヒドロ−４
ａ，７−エタノ−４，１２−メタノベンゾフロ［３，２−ｅ］イソキノリン−９−カルボ
ン酸；
（４Ｒ，４ａＳ，６Ｒ，７Ｒ，７ａＲ，１２ｂＳ）−６−（（（３，５−ジメチルイソ
オキサゾール−４−イル）メトキシ）メチル）−７，９−ジメトキシ−３−メチル−１，
２，３，４，５，６，７，７ａ−オクタヒドロ−４ａ，７−エタノ−４，１２−メタノベ
ンゾフロ［３，２−ｅ］イソキノリン；
２−（（（４Ｒ，４ａＳ，６Ｒ，７Ｒ，７ａＲ，１２ｂＳ）−６−（（ベンゾ［ｂ］チ
オフェン−２−イルメトキシ）メチル）−３−（シクロプロピルメチル）−７−メトキシ
−１，２，３，４，５，６，７，７ａ−オクタヒドロ−４ａ，７−エタノ−４，１２−メ
タノベンゾフロ［３，２−ｅ］イソキノリン−９−イル）オキシ）エタノール；
（４Ｒ，４ａＳ，６Ｒ，７Ｒ，７ａＲ，１２ｂＳ）−３−（シクロプロピルメチル）−
６−（（（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）メトキシ）メチル）−７，９
−ジメトキシ−１，２，３，４，５，６，７，７ａ−オクタヒドロ−４ａ，７−エタノ−
４，１２−メタノベンゾフロ［３，２−ｅ］イソキノリン；
（４Ｒ，４ａＳ，６Ｓ，７Ｒ，７ａＲ，１２ｂＳ）−６−（（ベンゾ［ｄ］オキサゾー
ル−２−イルチオ）メチル）−３−（シクロプロピルメチル）−７，９−ジメトキシ−１
，２，３，４，５，６，７，７ａ−オクタヒドロ−４ａ，７−エタノ−４，１２−メタノ
ベンゾフロ［３，２−ｅ］イソキノリン；
Ｎ−ベンジル−１−（（４Ｒ，４ａＳ，６Ｒ，７Ｒ，７ａＲ，１２ｂＳ）−３−（シク
ロプロピルメチル）−７，９−ジメトキシ−１，２，３，４，５，６，７，７ａ−オクタ
ヒドロ−４ａ，７−エタノ−４，１２−メタノベンゾフロ［３，２−ｅ］イソキノリン−
６−イル）メタンアミン；
Ｎ−ベンジル−Ｎ−（（（４Ｒ，４ａＳ，６Ｒ，７Ｒ，７ａＲ，１２ｂＳ）−３−（シ
クロプロピルメチル）−７，９−ジメトキシ−１，２，３，４，５，６，７，７ａ−オク
タヒドロ−４ａ，７−エタノ−４，１２−メタノベンゾフロ［３，２−ｅ］イソキノリン
−６−イル）メチル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−ベンジル−Ｎ−（（（４Ｒ，４ａＳ，６Ｒ，７Ｒ，７ａＲ，１２ｂＳ）−３−（シ
クロプロピルメチル）−７，９−ジメトキシ−１，２，３，４，５，６，７，７ａ−オク
タヒドロ−４ａ，７−エタノ−４，１２−メタノベンゾフロ［３，２−ｅ］イソキノリン
−６−イル）メチル）アセトアミド；
（４Ｒ，４ａＳ，６Ｓ，７Ｒ，７ａＲ，１２ｂＳ）−６−（（ベンジルチオ）メチル）
−３−（シクロプロピルメチル）−７，９−ジメトキシ−１，２，３，４，５，６，７，
７ａ−オクタヒドロ−４ａ，７−エタノ−４，１２−メタノベンゾフロ［３，２−ｅ］イ
ソキノリン；
（４Ｒ，４ａＳ，６Ｓ，７Ｒ，７ａＲ，１２ｂＳ）−６−（（ベンジルスルフィニル）
メチル）−３−（シクロプロピルメチル）−７，９−ジメトキシ−１，２，３，４，５，
６，７，７ａ−オクタヒドロ−４ａ，７−エタノ−４，１２−メタノベンゾフロ［３，２
−ｅ］イソキノリン）；
（４Ｒ，４ａＳ，６Ｒ，７Ｒ，７ａＲ，１２ｂＳ）−３−（シクロプロピルメチル）−
６−（２，５，８，１１−テトラオキサドデシル）−７，９−ジメトキシ−１，２，３，
４，５，６，７，７ａ−オクタヒドロ−４ａ，７−エタノ−４，１２−メタノベンゾフロ
［３，２−ｅ］イソキノリン；
（４Ｒ，４ａＳ，６Ｒ，７Ｒ，７ａＲ，１２ｂＳ）−３−（シクロプロピルメチル）−
７，９−ジメトキシ−６−（２，５，８，１１，１４，１７−ヘキサオキサオクタデシル
）−１，２，３，４，５，６，７，７ａ−オクタヒドロ−４ａ，７−エタノ−４，１２−
メタノベンゾフロ［３，２−ｅ］イソキノリン；
（４Ｒ，４ａＳ，６Ｒ，７Ｒ，７ａＲ，１２ｂＳ）−６−（（ベンジルオキシ）メチル
）−３−（シクロプロピルメチル）−７−メトキシ−９−（２−（２−（２−メトキシエ
トキシ）エトキシ）エトキシ）−１，２，３，４，５，６，７，７ａ−オクタヒドロ−４
ａ，７−エタノ−４，１２−メタノベンゾフロ［３，２−ｅ］イソキノリン；
（４Ｒ，４ａＳ，６Ｒ，７Ｒ，７ａＲ，１２ｂＳ）−９−（２，５，８，１１，１４−
ペンタオキサヘキサデカン−１６−イルオキシ）−６−（（ベンジルオキシ）メチル）−
３−（シクロプロピルメチル）−７−メトキシ−１，２，３，４，５，６，７，７ａ−オ
クタヒドロ−４ａ，７−エタノ−４，１２−メタノベンゾフロ［３，２−ｅ］イソキノリ
ン；
（４Ｒ，４ａＳ，６Ｒ，７Ｒ，７ａＲ，１２ｂＳ）−３−（シクロプロピルメチル）−
７，９−ジメトキシ−６−（（（４−（２−（２−（２−メトキシエトキシ）エトキシ）
エトキシ）ベンジル）オキシ）メチル）−１，２，３，４，５，６，７，７ａ−オクタヒ
ドロ−４ａ，７−エタノ−４，１２−メタノベンゾフロ［３，２−ｅ］イソキノリン；
（４Ｒ，４ａＳ，６Ｒ，７Ｒ，７ａＲ，１２ｂＳ）−６−（（（４−（２，５，８，１
１，１４−ペンタオキサヘキサデカン−１６−イルオキシ）ベンジル）オキシ）メチル）
−３−（シクロプロピルメチル）−７，９−ジメトキシ−１，２，３，４，５，６，７，
７ａ−オクタヒドロ−４ａ，７−エタノ−４，１２−メタノベンゾフロ［３，２−ｅ］イ
ソキノリン；
メチル２−（４−（（（（４Ｒ，４ａＳ，６Ｒ，７Ｒ，７ａＲ，１２ｂＳ）−３−（シ
クロプロピルメチル）−７，９−ジメトキシ−１，２，３，４，５，６，７，７ａ−オク
タヒドロ−４ａ，７−エタノ−４，１２−メタノベンゾフロ［３，２−ｅ］イソキノリン
−６−イル）メトキシ）メチル）フェノキシ）アセテート；および
２−（４−（（（（４Ｒ，４ａＳ，６Ｒ，７Ｒ，７ａＲ，１２ｂＳ）−３−（シクロプ
ロピルメチル）−７，９−ジメトキシ−１，２，３，４，５，６，７，７ａ−オクタヒド
ロ−４ａ，７−エタノ−４，１２−メタノベンゾフロ［３，２−ｅ］イソキノリン−６−
イル）メトキシ）メチル）フェノキシ）酢酸；
からなる群から選択される化合物、または薬学的に許容されるその塩、プロドラッグもし
くは溶媒和物。
【請求項６４】
３−（（４Ｒ，４ａＳ，６Ｒ，７Ｒ，７ａＲ，１２ｂＳ）−６−（（ベンジルオキシ）
メチル）−７，９−ジメトキシ−１，２，５，６，７，７ａ−ヘキサヒドロ−４ａ，７−
エタノ−４，１２−メタノベンゾフロ［３，２−ｅ］イソキノリン−３（４Ｈ）−イル）
プロパンアミド；
２−（（（（４Ｒ，４ａＳ，６Ｒ，７Ｒ，７ａＲ，１２ｂＳ）−３−（シクロプロピル
メチル）−７，９−ジメトキシ−１，２，３，４，５，６，７，７ａ−オクタヒドロ−４
ａ，７−エタノ−４，１２−メタノベンゾフロ［３，２−ｅ］イソキノリン−６−イル）
メチル）アミノ）酢酸；
２−（４−（（（（４Ｒ，４ａＳ，６Ｒ，７Ｒ，７ａＲ，１２ｂＳ）−３−（シクロプ
ロピルメチル）−７，９−ジメトキシ−１，２，３，４，５，６，７，７ａ−オクタヒド
ロ−４ａ，７−エタノ−４，１２−メタノベンゾフロ［３，２−ｅ］イソキノリン−６−
イル）メトキシ）メチル）ベンズアミド）酢酸；
２−（（（（４Ｒ，４ａＳ，６Ｒ，７Ｒ，７ａＲ，１２ｂＳ）−３−（シクロプロピル
メチル）−７，９−ジメトキシ−１，２，３，４，５，６，７，７ａ−オクタヒドロ−４
ａ，７−エタノ−４，１２−メタノベンゾフロ［３，２−ｅ］イソキノリン−６−イル）
メチル）アミノ）アセトアミド；
２−（（（４Ｒ，４ａＳ，６Ｒ，７Ｒ，７ａＲ，１２ｂＳ）−３−（シクロプロピルメ
チル）−７，９−ジメトキシ−１，２，３，４，５，６，７，７ａ−オクタヒドロ−４ａ
，７−エタノ−４，１２−メタノベンゾフロ［３，２−ｅ］イソキノリン−６−イル）メ
トキシ）アセトアミド；
２−（４−（（（（４Ｒ，４ａＳ，６Ｒ，７Ｒ，７ａＲ，１２ｂＳ）−３−（シクロプ
ロピルメチル）−７，９−ジメトキシ−１，２，３，４，５，６，７，７ａ−オクタヒド
ロ−４ａ，７−エタノ−４，１２−メタノベンゾフロ［３，２−ｅ］イソキノリン−６−
イル）メトキシ）メチル）フェニル）酢酸；
１−（（４Ｒ，４ａＳ，６Ｒ，７Ｒ，７ａＲ，１２ｂＳ）−６−（（ベンジルオキシ）
メチル）−３−（シクロプロピルメチル）−７−メトキシ−１，２，３，４，５，６，７
，７ａ−オクタヒドロ−４ａ，７−エタノ−４，１２−メタノベンゾフロ［３，２−ｅ］
イソキノリン−９−イル）エタン−１，２−ジオール；
１−（３−（（（（４Ｒ，４ａＳ，６Ｒ，７Ｒ，７ａＲ，１２ｂＳ）−３−（シクロプ
ロピルメチル）−７，９−ジメトキシ−１，２，３，４，５，６，７，７ａ−オクタヒド
ロ−４ａ，７−エタノ−４，１２−メタノベンゾフロ［３，２−ｅ］イソキノリン−６−
イル）メトキシ）メチル）フェニル）尿素；
（Ｓ）−（（４Ｒ，４ａＳ，６Ｒ，７Ｒ，７ａＲ，１２ｂＳ）−３−（シクロプロピル
メチル）−７，９−ジメトキシ−１，２，３，４，５，６，７，７ａ−オクタヒドロ−４
ａ，７−エタノ−４，１２−メタノベンゾフロ［３，２−ｅ］イソキノリン−６−イル）
メチル２−アミノ−３−フェニルプロパノエート；
２−（（３−（（（（４Ｒ，４ａＳ，６Ｒ，７Ｒ，７ａＲ，１２ｂＳ）−３−（シクロ
プロピルメチル）−７，９−ジメトキシ−１，２，３，４，５，６，７，７ａ−オクタヒ
ドロ−４ａ，７−エタノ−４，１２−メタノベンゾフロ［３，２−ｅ］イソキノリン−６
−イル）メトキシ）メチル）フェニル）アミノ）酢酸；
（４Ｒ，４ａＳ，６Ｓ，７Ｓ，７ａＳ，１２ｂＳ）−６−（（ベンジルオキシ）メチル
）−３−（シクロプロピルメチル）−９−メトキシ−７−フェニル−１，２，３，４，５
，６，７，７ａ−オクタヒドロ−４ａ，７−エタノ−４，１２−メタノベンゾフロ［３，
２−ｅ］イソキノリン；
（４Ｒ，４ａＳ，６Ｒ，７Ｒ，７ａＲ，１２ｂＳ）−７−（２，５，８，１１，１４−
ペンタオキサヘキサデカン−１６−イルオキシ）−６−（（ベンジルオキシ）メチル）−
３−（シクロプロピルメチル）−９−メトキシ−１，２，３，４，５，６，７，７ａ−オ
クタヒドロ−４ａ，７−エタノ−４，１２−メタノベンゾフロ［３，２−ｅ］イソキノリ
ン；
（４Ｒ，４ａＳ，６Ｒ，７Ｒ，７ａＲ，１２ｂＳ）−６−（（ベンジルオキシ）メチル
）−３−（シクロプロピルメチル）−９−メトキシ−７−（２−（２−（２−メトキシエ
トキシ）エトキシ）エトキシ）−１，２，３，４，５，６，７，７ａ−オクタヒドロ−４
ａ，７−エタノ−４，１２−メタノベンゾフロ［３，２−ｅ］イソキノリン；
（４Ｒ，４ａＳ，６Ｒ，７Ｒ，７ａＲ，１２ｂＳ）−６−（（（４−（（２Ｈ−テトラ
ゾール−５−イル）メチル）ベンジル）オキシ）メチル）−３−（シクロプロピルメチル
）−７，９−ジメトキシ−１，２，３，４，５，６，７，７ａ−オクタヒドロ−４ａ，７
−エタノ−４，１２−メタノベンゾフロ［３，２−ｅ］イソキノリン；
（４Ｒ，４ａＳ，６Ｒ，７Ｒ，７ａＲ，１２ｂＳ）−７，９−ジメトキシ−３−メチル
−６−（（（３−プロピルイソオキサゾール−５−イル）メトキシ）メチル）−１，２，
３，４，５，６，７，７ａ−オクタヒドロ−４ａ，７−エタノ−４，１２−メタノベンゾ
フロ［３，２−ｅ］イソキノリン；
３−（（４Ｒ，４ａＳ，６Ｒ，７Ｒ，７ａＲ，１２ｂＳ）−６−（（ベンジルオキシ）
メチル）−７，９−ジメトキシ−１，２，５，６，７，７ａ−ヘキサヒドロ−４ａ，７−
エタノ−４，１２−メタノベンゾフロ［３，２−ｅ］イソキノリン−３（４Ｈ）−イル）
プロパン酸；
２−（（４Ｒ，４ａＳ，６Ｒ，７Ｒ，７ａＲ，１２ｂＳ）−６−（（ベンジルオキシ）
メチル）−７，９−ジメトキシ−１，２，５，６，７，７ａ−ヘキサヒドロ−４ａ，７−
エタノ−４，１２−メタノベンゾフロ［３，２−ｅ］イソキノリン−３（４Ｈ）−イル）
酢酸；
２−（（４Ｒ，４ａＳ，６Ｒ，７Ｒ，７ａＲ，１２ｂＳ）−６−（（ベンジルオキシ）
メチル）−７，９−ジメトキシ−１，２，５，６，７，７ａ−ヘキサヒドロ−４ａ，７−
エタノ−４，１２−メタノベンゾフロ［３，２−ｅ］イソキノリン−３（４Ｈ）−イル）
アセトアミド；
２−（（（４Ｒ，４ａＳ，６Ｒ，７Ｒ，７ａＲ，１２ｂＳ）−６−（（ベンジルオキシ
）メチル）−３−（シクロプロピルメチル）−７−メトキシ−１，２，３，４，５，６，
７，７ａ−オクタヒドロ−４ａ，７−エタノ−４，１２−メタノベンゾフロ［３，２−ｅ
］イソキノリン−９−イル）オキシ）酢酸；
（４Ｒ，４ａＳ，６Ｒ，７Ｒ，７ａＲ，１２ｂＳ）−９−（（２Ｈ−テトラゾール−５
−イル）メトキシ）−６−（（ベンジルオキシ）メチル）−３−（シクロプロピルメチル
）−７−メトキシ−１，２，３，４，５，６，７，７ａ−オクタヒドロ−４ａ，７−エタ
ノ−４，１２−メタノベンゾフロ［３，２−ｅ］イソキノリン；
２−（（（４Ｒ，４ａＳ，６Ｒ，７Ｒ，７ａＲ，１２ｂＳ）−６−（（ベンジルオキシ
）メチル）−３−（シクロプロピルメチル）−７−メトキシ−１，２，３，４，５，６，
７，７ａ−オクタヒドロ−４ａ，７−エタノ−４，１２−メタノベンゾフロ［３，２−ｅ
］イソキノリン−９−イル）オキシ）アセトアミド；
Ｎ−（４−（（（（４Ｒ，４ａＳ，６Ｒ，７Ｒ，７ａＲ，１２ｂＳ）−３−（シクロプ
ロピルメチル）−７，９−ジメトキシ−１，２，３，４，５，６，７，７ａ−オクタヒド
ロ−４ａ，７−エタノ−４，１２−メタノベンゾフロ［３，２−ｅ］イソキノリン−６−
イル）メトキシ）メチル）フェニル）−Ｎ−（メチルスルホニル）メタンスルホンアミド
；
３−（（４Ｒ，４ａＳ，６Ｒ，７Ｒ，７ａＲ，１２ｂＳ）−６−（（ベンジルオキシ）
メチル）−３−（シクロプロピルメチル）−７−メトキシ−１，２，３，４，５，６，７
，７ａ−オクタヒドロ−４ａ，７−エタノ−４，１２−メタノベンゾフロ［３，２−ｅ］
イソキノリン−９−イル）プロパン−１，２−ジオール；
Ｎ−（３−（（（（４Ｒ，４ａＳ，６Ｒ，７Ｒ，７ａＲ，１２ｂＳ）−３−（シクロプ
ロピルメチル）−７，９−ジメトキシ−１，２，３，４，５，６，７，７ａ−オクタヒド
ロ−４ａ，７−エタノ−４，１２−メタノベンゾフロ［３，２−ｅ］イソキノリン−６−
イル）メトキシ）メチル）フェニル）メタンスルホンアミド；
（４Ｒ，４ａＳ，６Ｒ，７Ｒ，７ａＲ，１２ｂＳ）−６−（２−（ベンジルオキシ）プ
ロパン−２−イル）−３−（シクロプロピルメチル）−７，９−ジメトキシ−１，２，３
，４，５，６，７，７ａ−オクタヒドロ−４ａ，７−エタノ−４，１２−メタノベンゾフ
ロ［３，２−ｅ］イソキノリン；
３−（（（（４Ｒ，４ａＳ，６Ｒ，７Ｒ，７ａＲ，１２ｂＳ）−３−（シクロプロピル
メチル）−７，９−ジメトキシ−１，２，３，４，５，６，７，７ａ−オクタヒドロ−４
ａ，７−エタノ−４，１２−メタノベンゾフロ［３，２−ｅ］イソキノリン−６−イル）
メトキシ）メチル）ベンズイミドアミド
からなる群から選択される化合物、または薬学的に許容されるその塩、プロドラッグもし
くは溶媒和物。
【請求項６５】
（４Ｒ，４ａＳ，６Ｓ，７Ｒ，７ａＲ，１２ｂＳ）−６−（（ベンジルスルホニル）メ
チル）−３−（シクロプロピルメチル）−７，９−ジメトキシ−１，２，３，４，５，６
，７，７ａ−オクタヒドロ−４ａ，７−エタノ−４，１２−メタノベンゾフロ［３，２−
ｅ］イソキノリン；
３−（（（４Ｒ，４ａＳ，６Ｒ，７Ｒ，７ａＲ，１２ｂＳ）−３−（シクロプロピルメ
チル）−７，９−ジメトキシ−１，２，３，４，５，６，７，７ａ−オクタヒドロ−４ａ
，７−エタノ−４，１２−メタノベンゾフロ［３，２−ｅ］イソキノリン−６−イル）メ
トキシ）プロパン−１，２−ジオール；
（４Ｒ，４ａＳ，６Ｒ，７Ｒ，７ａＲ，１２ｂＳ）−６−（（ベンジルオキシ）メチル
）−３−（シクロプロピルメチル）−７−メトキシ−１，２，３，４，５，６，７，７ａ
−オクタヒドロ−４ａ，７−エタノ−４，１２−メタノベンゾフロ［３，２−ｅ］イソキ
ノリン−９−カルボニトリル；
（４Ｒ，４ａＳ，６Ｒ，７Ｒ，７ａＲ，１２ｂＳ）−６−（（ベンジルオキシ）メチル
）−３−（シクロプロピルメチル）−７−メトキシ−９−（２Ｈ−テトラゾール−５−イ
ル）−１，２，３，４，５，６，７，７ａ−オクタヒドロ−４ａ，７−エタノ−４，１２
−メタノベンゾフロ［３，２−ｅ］イソキノリン；
（４Ｒ，４ａＳ，６Ｒ，７Ｒ，７ａＲ，１２ｂＳ）−６−（（ベンジルオキシ）メチル
）−３−（シクロプロピルメチル）−７−メトキシ−１，２，３，４，５，６，７，７ａ
−オクタヒドロ−４ａ，７−エタノ−４，１２−メタノベンゾフロ［３，２−ｅ］イソキ
ノリン−９−カルボン酸；
Ｎ−（３−（（（（４Ｒ，４ａＳ，６Ｒ，７Ｒ，７ａＲ，１２ｂＳ）−３−（シクロプ
ロピルメチル）−９−ヒドロキシ−７−メトキシ−１，２，３，４，５，６，７，７ａ−
オクタヒドロ−４ａ，７−エタノ−４，１２−メタノベンゾフロ［３，２−ｅ］イソキノ
リン−６−イル）メトキシ）メチル）フェニル）アセトアミド；
メチル２−（３−（（（（４Ｒ，４ａＳ，６Ｒ，７Ｒ，７ａＲ，１２ｂＳ）−３−（シ
クロプロピルメチル）−９−ヒドロキシ−７−メトキシ−１，２，３，４，５，６，７，
７ａ−オクタヒドロ−４ａ，７−エタノ−４，１２−メタノベンゾフロ［３，２−ｅ］イ
ソキノリン−６−イル）メトキシ）メチル）フェノキシ）アセテート；
Ｎ−（３−（（（（４Ｒ，４ａＳ，６Ｒ，７Ｒ，７ａＲ，１２ｂＳ）−３−（シクロプ
ロピルメチル）−９−ヒドロキシ−７−メトキシ−１，２，３，４，５，６，７，７ａ−
オクタヒドロ−４ａ，７−エタノ−４，１２−メタノベンゾフロ［３，２−ｅ］イソキノ
リン−６−イル）メトキシ）メチル）フェニル）ベンズアミド；
４−（（（（４Ｒ，４ａＳ，６Ｒ，７Ｒ，７ａＲ，１２ｂＳ）−３−（シクロプロピル
メチル）−９−ヒドロキシ−７−メトキシ−１，２，３，４，５，６，７，７ａ−オクタ
ヒドロ−４ａ，７−エタノ−４，１２−メタノベンゾフロ［３，２−ｅ］イソキノリン−
６−イル）メトキシ）メチル）ベンズアミド；
（４Ｒ，４ａＳ，６Ｒ，７Ｒ，７ａＲ，１２ｂＳ）−６−（（ベンジルオキシ）メチル
）−３−（シクロプロピルメチル）−７−メトキシ−１，２，３，４，５，６，７，７ａ
−オクタヒドロ−４ａ，７−エタノ−４，１２−メタノベンゾフロ［３，２−ｅ］イソキ
ノリン−９−カルボキサミド；
（Ｓ）−（（４Ｒ，４ａＳ，６Ｒ，７Ｒ，７ａＲ，１２ｂＳ）−３−（シクロプロピル
メチル）−７，９−ジメトキシ−１，２，３，４，５，６，７，７ａ−オクタヒドロ−４
ａ，７−エタノ−４，１２−メタノベンゾフロ［３，２−ｅ］イソキノリン−６−イル）
メチル２−アミノプロパノエート；
（Ｓ）−（（４Ｒ，４ａＳ，６Ｒ，７Ｒ，７ａＲ，１２ｂＳ）−３−（シクロプロピル
メチル）−７，９−ジメトキシ−１，２，３，４，５，６，７，７ａ−オクタヒドロ−４
ａ，７−エタノ−４，１２−メタノベンゾフロ［３，２−ｅ］イソキノリン−６−イル）
メチル２−アミノ−３−ヒドロキシプロパノエート；
（Ｓ）−（（４Ｒ，４ａＳ，６Ｒ，７Ｒ，７ａＲ，１２ｂＳ）−３−（シクロプロピル
メチル）−７，９−ジメトキシ−１，２，３，４，５，６，７，７ａ−オクタヒドロ−４
ａ，７−エタノ−４，１２−メタノベンゾフロ［３，２−ｅ］イソキノリン−６−イル）
メチル２−アミノ−３−メチルブタノエート；
（２Ｓ，３Ｓ）−（（４Ｒ，４ａＳ，６Ｒ，７Ｒ，７ａＲ，１２ｂＳ）−３−（シクロ
プロピルメチル）−７，９−ジメトキシ−１，２，３，４，５，６，７，７ａ−オクタヒ
ドロ−４ａ，７−エタノ−４，１２−メタノベンゾフロ［３，２−ｅ］イソキノリン−６
−イル）メチル２−アミノ−３−メチルペンタノエート；
（Ｓ）−２−アミノ−Ｎ−（（（４Ｒ，４ａＳ，６Ｒ，７Ｒ，７ａＲ，１２ｂＳ）−３
−（シクロプロピルメチル）−７，９−ジメトキシ−１，２，３，４，５，６，７，７ａ
−オクタヒドロ−４ａ，７−エタノ−４，１２−メタノベンゾフロ［３，２−ｅ］イソキ
ノリン−６−イル）メチル）プロパンアミド；
（Ｓ）−（（４Ｒ，４ａＳ，６Ｒ，７Ｒ，７ａＲ，１２ｂＳ）−３−（シクロプロピル
メチル）−７，９−ジメトキシ−１，２，３，４，５，６，７，７ａ−オクタヒドロ−４
ａ，７−エタノ−４，１２−メタノベンゾフロ［３，２−ｅ］イソキノリン−６−イル）
メチル２−アミノ−４−メチルペンタノエート；
（Ｓ）−（（４Ｒ，４ａＳ，６Ｒ，７Ｒ，７ａＲ，１２ｂＳ）−３−（シクロプロピル
メチル）−７，９−ジメトキシ−１，２，３，４，５，６，７，７ａ−オクタヒドロ−４
ａ，７−エタノ−４，１２−メタノベンゾフロ［３，２−ｅ］イソキノリン−６−イル）
メチル２，５−ジアミノ−５−オキソペンタノエート；
（Ｓ）−（（４Ｒ，４ａＳ，６Ｒ，７Ｒ，７ａＲ，１２ｂＳ）−３−（シクロプロピル
メチル）−９−ヒドロキシ−７−メトキシ−１，２，３，４，５，６，７，７ａ−オクタ
ヒドロ−４ａ，７−エタノ−４，１２−メタノベンゾフロ［３，２−ｅ］イソキノリン−
６−イル）メチル２−アミノ−３−フェニルプロパノエート；
（２Ｓ，３Ｓ）−（（４Ｒ，４ａＳ，６Ｒ，７Ｒ，７ａＲ，１２ｂＳ）−３−（シクロ
プロピルメチル）−９−ヒドロキシ−７−メトキシ−１，２，３，４，５，６，７，７ａ
−オクタヒドロ−４ａ，７−エタノ−４，１２−メタノベンゾフロ［３，２−ｅ］イソキ
ノリン−６−イル）メチル２−アミノ−３−メチルペンタノエート；
（Ｓ）−（（４Ｒ，４ａＳ，６Ｒ，７Ｒ，７ａＲ，１２ｂＳ）−３−（シクロプロピル
メチル）−９−ヒドロキシ−７−メトキシ−１，２，３，４，５，６，７，７ａ−オクタ
ヒドロ−４ａ，７−エタノ−４，１２−メタノベンゾフロ［３，２−ｅ］イソキノリン−
６−イル）メチル２−アミノプロパノエート；
エチル３−（（４Ｒ，４ａＳ，５Ｓ，６Ｒ，７Ｒ，７ａＲ，１２ｂＳ）−６−（（ベン
ジルオキシ）メチル）−３−（シクロプロピルメチル）−７，９−ジメトキシ−１，２，
３，４，５，６，７，７ａ−オクタヒドロ−４ａ，７−エタノ−４，１２−メタノベンゾ
フロ［３，２−ｅ］イソキノリン−５−イル）プロパノエート；
２−（（４Ｒ，４ａＳ，５Ｓ，６Ｒ，７Ｒ，７ａＲ，１２ｂＳ）−６−（（ベンジルオ
キシ）メチル）−３−（シクロプロピルメチル）−７，９−ジメトキシ−１，２，３，４
，５，６，７，７ａ−オクタヒドロ−４ａ，７−エタノ−４，１２−メタノベンゾフロ［
３，２−ｅ］イソキノリン−５−イル）アセトニトリル；
３−（（４Ｒ，４ａＳ，５Ｓ，６Ｒ，７Ｒ，７ａＲ，１２ｂＳ）−６−（（ベンジルオ
キシ）メチル）−３−（シクロプロピルメチル）−７，９−ジメトキシ−１，２，３，４
，５，６，７，７ａ−オクタヒドロ−４ａ，７−エタノ−４，１２−メタノベンゾフロ［
３，２−ｅ］イソキノリン−５−イル）プロパン酸；
２−（３−（（（（４Ｒ，４ａＳ，６Ｒ，７Ｒ，７ａＲ，１２ｂＳ）−３−（シクロプ
ロピルメチル）−９−ヒドロキシ−７−メトキシ−１，２，３，４，５，６，７，７ａ−
オクタヒドロ−４ａ，７−エタノ−４，１２−メタノベンゾフロ［３，２−ｅ］イソキノ
リン−６−イル）メトキシ）メチル）フェノキシ）酢酸；
１−（３−（（（（４Ｒ，４ａＳ，６Ｒ，７Ｒ，７ａＲ，１２ｂＳ）−３−（シクロプ
ロピルメチル）−９−ヒドロキシ−７−メトキシ−１，２，３，４，５，６，７，７ａ−
オクタヒドロ−４ａ，７−エタノ−４，１２−メタノベンゾフロ［３，２−ｅ］イソキノ
リン−６−イル）メトキシ）メチル）フェニル）−３−メチル尿素；
エチル３−（（４Ｒ，４ａＳ，５Ｓ，６Ｓ，７Ｒ，７ａＲ，１２ｂＳ）−５−（（ベン
ジルオキシ）メチル）−３−（シクロプロピルメチル）−７，９−ジメトキシ−１，２，
３，４，５，６，７，７ａ−オクタヒドロ−４ａ，７−エタノ−４，１２−メタノベンゾ
フロ［３，２−ｅ］イソキノリン−６−イル）プロパノエート；
（４Ｒ，４ａＳ，６Ｒ，７Ｒ，７ａＲ，１２ｂＳ）−６−（（ベンジルオキシ）メチル
）−３−（シクロプロピルメチル）−９−メトキシ−１，２，３，４，５，６，７，７ａ
−オクタヒドロ−４ａ，７−エタノ−４，１２−メタノベンゾフロ［３，２−ｅ］イソキ
ノリン−７−オール；
Ｎ−（４−（（（（４Ｒ，４ａＳ，６Ｒ，７Ｒ，７ａＲ，１２ｂＳ）−３−（シクロプ
ロピルメチル）−７，９−ジメトキシ−１，２，３，４，５，６，７，７ａ−オクタヒド
ロ−４ａ，７−エタノ−４，１２−メタノベンゾフロ［３，２−ｅ］イソキノリン−６−
イル）メトキシ）メチル）フェニル）アセトアミド；
（４Ｒ，４ａＳ，６Ｒ，７Ｒ，７ａＲ，１２ｂＳ）−３−（（２Ｈ−テトラゾール−５
−イル）メチル）−６−（（ベンジルオキシ）メチル）−７，９−ジメトキシ−１，２，
３，４，５，６，７，７ａ−オクタヒドロ−４ａ，７−エタノ−４，１２−メタノベンゾ
フロ［３，２−ｅ］イソキノリン；
２−（３−（（（（４Ｒ，４ａＳ，６Ｒ，７Ｒ，７ａＲ，１２ｂＳ）−３−（シクロプ
ロピルメチル）−７，９−ジメトキシ−１，２，３，４，５，６，７，７ａ−オクタヒド
ロ−４ａ，７−エタノ−４，１２−メタノベンゾフロ［３，２−ｅ］イソキノリン−６−
イル）メトキシ）メチル）フェニル）酢酸；
１−（４−（（（（４Ｒ，４ａＳ，６Ｒ，７Ｒ，７ａＲ，１２ｂＳ）−３−（シクロプ
ロピルメチル）−７，９−ジメトキシ−１，２，３，４，５，６，７，７ａ−オクタヒド
ロ−４ａ，７−エタノ−４，１２−メタノベンゾフロ［３，２−ｅ］イソキノリン−６−
イル）メトキシ）メチル）フェニル）エタン−１，２−ジオール
からなる群から選択される化合物。
【請求項６６】
請求項１から６５のいずれか一項に記載の化合物の有効量と、薬学的に許容される担体
または添加剤とを含む医薬組成物。
【請求項６７】
細胞におけるオピオイド受容体機能を調節するための方法であって、オピオイド受容体
を発現することが可能な細胞を、請求項１から６５のいずれか一項に記載の化合物の有効
量、または薬学的に許容されるその塩、プロドラッグもしくは溶媒和物と接触させること
を含む方法。
【請求項６８】
前記化合物が、μ−オピオイド受容体機能を調節する、請求項６７に記載の方法。
【請求項６９】
μ−オピオイド受容体においてアゴニストとして作用する、請求項６７または６８に記
載の方法。
【請求項７０】
前記化合物が、ＯＲＬ−１受容体機能を調節する、請求項６７に記載の方法。
【請求項７１】
前記化合物が、ＯＲＬ−１受容体においてアンタゴニストとして作用する、請求項６７
または７０に記載の方法。
【請求項７２】
前記化合物が、μ−オピオイド受容体ではアゴニストとして、ＯＲＬ−１受容体ではア
ンタゴニストとして二重活性を有する、請求項６７から７１のいずれか一項に記載の方法
。
【請求項７３】
哺乳動物の状態を治療する方法であって、請求項１から６５のいずれか一項に記載の化
合物の有効量、または薬学的に許容されるその塩、プロドラッグもしくは溶媒和物を、そ
れを必要とする哺乳動物に投与することを含む方法。
【請求項７４】
前記状態が疼痛である、請求項７３に記載の方法。
【請求項７５】
前記状態が便秘である、請求項７３に記載の方法。
【請求項７６】
組成物を調製する方法であって、請求項１から６５のいずれか一項に記載の化合物、ま
たは薬学的に許容されるその塩、プロドラッグもしくは溶媒和物を、薬学的に許容される
担体または添加剤と混和するステップを含む方法。
【請求項７７】
状態の治療、予防、または回復における使用のための請求項１から６５のいずれか一項
に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩、プロドラッグもしくは溶媒和物。
【請求項７８】
前記状態が疼痛である、請求項７７に記載の使用のための化合物。
【請求項７９】
前記状態が便秘である、請求項７７に記載の使用のための化合物。
【請求項８０】
状態を治療または予防するために有用な薬物の製造における、請求項１から６５のいず
れか一項に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩、プロドラッグもしくは溶媒
和物の使用。
【請求項８１】
前記状態が疼痛である、請求項８０に記載の使用。
【請求項８２】
前記状態が便秘である、請求項８０に記載の使用。
【請求項８３】
式ＩＩＩの化合物：
【化１３７】
2016102115.tif 000171
（式中、
Ｘは、ＯＨまたは−（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシであり、
Ｑは、ＯＭｅであり、
Ｚは、−（ＣＨ２）ｍ−であり、
Ｇは、−ＯＣＯ−であり、
Ｙは、−ＣＨであり、
Ｒ８は、ＮＨ２であり、
Ｒ２は、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、−（Ｃ２〜Ｃ６）ア
ルキニル、フェニル、ベンジル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、ジヒドロキシ（
Ｃ１−６）アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＮＨ２、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−
ＣＯ−ＮＨ２、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＣＯ−ＮＨ−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−（
Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＣＯ−ＯＨ、または−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＣＯ−Ｏ（Ｃ１
〜Ｃ４）アルキルであり、
Ｒ１は、水素、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、および（
（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルから選択され、
Ｒ３ａとＲ３ｂは、両方とも水素であり、
ｍは、１または２の整数である）
または薬学的に許容されるその塩、プロドラッグもしくは溶媒和物。
【請求項８４】
Ｘが−ＯＨまたは−ＯＣＨ３である、請求項８３に記載の化合物。
【請求項８５】
ｍが１である、請求項８３および８４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８６】
Ｒ２が−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、−フェニル、ベンジ
ル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、ジヒドロキシ（Ｃ１−６）アルキル、−（Ｃ
１〜Ｃ６）アルキル−ＮＨ２、または−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＣＯ−ＮＨ２である、
請求項８３から８５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８７】
Ｒ２が−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、または−（
Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＣＯ−ＮＨ２である、請求項８３から８６のいずれか一項に記載
の化合物。
【請求項８８】
Ｒ１が−ＣＨ３またはシクロプロピルメチルである、請求項８３から８７のいずれか一
項に記載の化合物。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本出願は、これらどちらも本明細書中にその全体が組み込まれている２０１０年９月２
１日に出願した米国仮出願第６１／３８４，９１２号、および２０１１年７月１日に出願
した米国仮出願第６１／５０３，６７４号の利益を主張する。
【０００２】
本発明は、薬化学の分野である。本発明は、オピオイド受容体アゴニストおよび／また
はアンタゴニストとしての活性を有する新規なブプレノルフィン類似体に関する。特定の
実施形態において、本発明の化合物は、オピオイドアゴニストおよびＯＲＬ−１受容体ア
ンタゴニストとして二重活性を有する。
【背景技術】
【０００３】
疼痛は、患者が医師の忠告や治療を求める最も一般的な症状である。急性疼痛が通常自
己限定性であるのに対して、慢性疼痛は３カ月以上続く可能性があり、患者の人格、ライ
フスタイル、機能的能力および全体の生活の質に著しい変化をもたらす可能性がある（K.
M.Foley、Pain、Cecil Textbook of Medicine、100-107、J.C.BennettおよびF.Plum編、
第20版、1996年）。
【０００４】
疼痛は従来より、非オピオイド性鎮痛剤（例えばアセチルサリチル酸、コリンマグネシ
ウムトリサリチル酸、アセトアミノフェン、イブプロフェン、フェノプロフェン、ジフル
ニサルまたはナプロキセン）、またはオピオイド性鎮痛剤（例えばモルヒネ、ヒドロモル
ホン、メサドン、レボルファノール、フェンタニル、オキシコドンまたはオキシモルホン
）のいずれかを投与することにより対処されてきた。
【０００５】
「麻薬」という用語は、オピオイドを指すために使用されることが多いにもかかわらず
、この用語は、オピオイドに特異的に適用されることはない。「麻薬」という用語は、「
昏迷」というギリシャ語の単語に由来し、睡眠を誘導する任意の薬剤を本来指すものであ
ったが、後になってオピオイドに関連するものになった（Gutstein Howard B.、Akil Hud
a、「第21章Opioid Analgesics」(第21章)、Brunton LL、Lazo JS、Parker Kl:Goodman &
Gilman’s The Pharmacological Basis of Therapeutics、第11版:http://www.accessme
dicine.com/content.aspx?aID=940653）。合法的文脈において、「麻薬」という用語は、
乱用または常習の可能性のある、機構的に無関係な様々な物質を指す（Gutstein Howard 
B.、Akil Huda、「第21章Opioid Analgesics」(第21章)、Brunton LL、Lazo JS、Parker 
Kl:Goodman & Gilman’s The Pharmacological Basis of Therapeutics、第11版:http://
www.accessmedicine.com/content.aspx?aID=940653）。したがって、「麻薬」という用語
は、オピオイドを指すばかりでなく、オピオイドと異なる受容体を介してその薬理学的な
効果を発揮する薬剤、例えばコカイン、メタンフェタミン、エクスタシーなども指す。さ
らに、「麻薬」という用語は、このような広範囲の無関係な薬剤を指し、これらの多くは
、鎮痛特性を所有していないので、「麻薬」特性を有する薬剤は、必ずしも鎮痛性を有す
ると想定することはできない。例えば、エクスタシーおよびメタンフェタミンなどの薬剤
は、鎮痛性がないので、疼痛を治療するために使用されていない。
【０００６】
最近まで、中枢神経系（ＣＮＳ）の中に、各種類がサブタイプ受容体を有する、３つの
主要な種類のオピオイド受容体が存在するという証拠があった。これらの受容体の種類は
、μ、δおよびκとして知られている。オピエートは、これらの受容体に対する親和性が
高い一方、体内で生じるものではないので、これらの受容体の内因性リガンドを同定およ
び単離するための研究が追随した。これらのリガンドはそれぞれ、エンドルフィン、エン
ケファリンおよびダイノルフィンとして同定された。追加の実験は、オピオイド受容体様
（ＯＲＬ−１）受容体の同定へとつながるが、この受容体は、既知のオピオイド受容体の
種類と高い相同性を有する。新しく発見されたこの受容体は、この受容体が薬理学的な相
同性を示さなかったことから、構造上の根拠のみに基づきオピオイド受容体と分類された
。μ、δおよびκ受容体に対して高い親和性を有する非選択的リガンドは、ＯＲＬ−１受
容体に対して低い親和性を有していたことが最初に実証された。内因性リガンドが依然と
して発見されていなかったという事実と共に、この特徴から、ＯＲＬ−１受容体を「オー
ファンレセプター」として指定するに至った。
【０００７】
その後の研究により、ＯＲＬ−１受容体の内因性リガンドの単離および組立へと展開し
た。このリガンド、ノシセプチン（オルファニンＦＱ（ＯＦＱ）としても知られている）
は、オピオイドペプチドファミリーのメンバーと構造が似ている１７のアミノ酸ペプチド
である（C.Altierら、「ORL1 receptor-mediated internalization of N-type calcium c
hannels.」Nature Neuroscience、2005年、9:31）。
【０００８】
ＯＲＬ−１受容体、およびその内因性リガンドの発見は、疼痛対策またはこの受容体に
より影響を受ける他の症候群のために投与することができる新規な化合物を発見する機会
を意味する。
【０００９】
ＯＲＬ−１／ノシセプチン分野での多くの出版物が、脳内でのＯＲＬ−１受容体の活性
化により、オピオイド媒介による鎮痛性を阻害することができるという証拠を提供してい
る（例えば、D.Barloccoら、「The opioid-receptor-like 1 (ORL-1) as a potential ta
rget for new analgesics.」Eur.J.Med.Chem.、2000年、35:275、J.S.Mogilら、「Orphan
in FQ is a functional anti-opioid peptide.」Neurosci.、1996年、75:333、K.Lutfyら
、「Tolerance develops to the inhibitory effect of orphanin FQ on morphine-induc
ed antinociception in the rat.」NeuroReport、1999年、10:103、M.M.Morganら、「Ant
inociception mediated by the periaqueductal gray is attenuated by orphanin FQ.」
NeuroReport、1997年、8:3431およびJ.Tianら、「Involvement of endogenous Orphanin 
FQ in electroacupuncture-induced analgesia.」NeuroReport、1997年、8:497）。
【００１０】
μ受容体の作用に対するＯＲＬ−１のより全般的な制御的役割を支持する証拠はますま
す増大しており、おそらく、古典的オピエートで治療を行っている患者におけるμ−アゴ
ニスト耐性の発生に貢献している（例えば、J.Tianら、「Functional studies using ant
ibodies against orphanin FQ/nociceptin.」Peptides、2000年、21:1047、およびH.Ueda
ら、「Enhanced Spinal Nociceptin Receptor Expression Develops Morphine Tolerance
and Dependence.」J.Neurosci.、2000年、20:7640）。さらに、ＯＲＬ−１活性化は、μ
アゴニストを含めたいくつかの依存性薬物の報酬特性の抑制効果を有するようにみえる。
【００１１】
ある化合物は、少なくとも、ＯＲＬ−１に対する部分アゴニストとして記載されてきた
（例えば、ブプレノルフィン（８．４ｎＭのＩＣ５０）、フェンタニル（約１００００ｎ
ＭのＩＣ５０）、７−ベンジリデンナルトレキソン（約１００００ｎＭのＩＣ５０）（S.
Wnendtら、「Agonistic effect of buprenorphine in a nociceptin/OFQ receptor-trigg
ered reporter gene assay.」Molec. Pharmacol、1999年、56:334-338)、およびエトルフ
ィン(約2000nMのIC50)(Hawkinsonら、「Opioid activity profiles indicate similariti
es between the nociceptin/orphanin FQ and opioid receptors.」Eur.J.Pharmacol、20
00年、389:107-114)）。しかし、ブプレノルフィンのμ効力は、そのＯＲＬ−１効力より
もはるかに大きいことが開示されている。
【００１２】
最近のデータでは、ブプレノルフィンの鎮痛剤効力は、ＯＲＬ−１受容体アンタゴニス
トでの前処置により強化されることが示されている。マウスのテールフリック試験を用い
て、Ｌｕｔｆｙらは、ブプレノルフィンの典型的なベルシェープ型用量反応曲線（この曲
線において、低用量および高用量は、わずかな鎮痛性を誘発し、中間範囲の用量は、最大
の鎮痛性を生じる）は、ＯＲＬ−１アンタゴニストＪ−１１３３９７での前処置により排
除され、鎮痛効果が、より高い用量の範囲で改善されることを実証した（K.Lutfyら、「B
uprenorphine-induced antinociception is mediated by μ-opioid receptors and comp
romised by concomitant activation of opioid receptor-like receptors.」J.Neurosci
.、2003年、23:10331-10337）。
【００１３】
最近になって、薬理学、毒物学、疼痛管理および麻酔の分野の専門家からなる学際的グ
ループが、高齢患者の慢性的激痛を治療するための最も良いオピオイドとしてブプレノル
フィンを推薦した（Pergolizziら(2008年)、Opioids and the Management of Chronic Se
vere Pain in the Elderly:Consensus Statement of an International Expert Panel wi
th Focus on the Six Clinically Most Often Used World Health Organization step IB
Opioids (buprenorphine,Fentanyl,Hydromorphone,Methadone,Morphine,Oxycodone.Pain
Practice 8(4):287-313）。研究したオピオイドの中で、ブプレノルフィンが副作用プロ
ファイルに対して最も良い鎮痛性を提供することが判明した。ブプレノルフィンは、神経
障害性疼痛の治療に最も有効なオピオイドであった。ブプレノルフィンは、腎機能の障害
により代謝が影響されない唯一のオピオイドであった。ブプレノルフィンは、呼吸抑制に
対する天井効果を実証した唯一のオピオイドであり、これは、より高い用量を使用し得る
ことを示すものであった。また、ブプレノルフィンは、免疫抑制を誘発する可能性が一番
低かった。専門家らのパネルは、ブプレノルフィンの治療効果が改善されたのは、その独
特の薬理学的プロファイルによるものであると考えた。
【００１４】
ブプレノルフィンはまた、動物モデルにおいて、副作用プロファイルが改善されること
も示されている。報酬と中毒の動物モデルにおける最近のデータの概説は、ブプレノルフ
ィンが、他のオピオイドと比較して低い常習性および依存性誘発プロファイルを有するこ
とを示している（Tzschentike(2002年)、Behavioral pharmacology of buprenorphine, w
ith a focus on preclinical models of reward and addiction. Psychopharmacology 16
1:1-16。
【００１５】
オピオイド鎮痛剤の使用は、多くの場合副作用として便秘をもたらす。オピオイド鎮痛
剤の使用に伴う便秘は、主におよび機構的に、μオピオイドアゴニスト作用の結果として
、腸内に位置するμオピオイド受容体に直接起こると推定される（Wood & Galligan (200
4), Function of opioids in the enteric nervous system. Neurogastroenterology & M
otility 16(Suppl.2): 17-28）。腸内のμオピオイド受容体の刺激が、正常な消化管（消
化器系）自発運動の阻害を引き起こし、便秘をもたらす。腸内のμオピオイド受容体に対
するμオピオイドアゴニズムの作用は、ロペラミド（イモジウム（商標））の下痢を治療
する作用を介して観察することができる。ロペラミドは、経口的に投与される強力なμオ
ピオイドアゴニストであるが、血流への吸収が皆無かそれに近い。その結果、ロペラミド
は、腸内のμオピオイド受容体に対して局在的にその作用を発揮し、これが消化器系の自
発運動の阻害を生じ、下痢を治療する。
【００１６】
オピオイド誘発性便秘を制限するために機能し得る規定された生体内分布特性を有する
μ受容体アゴニストおよびアンタゴニストの組合せを開発することに最近関心がもたれて
いる。例えば、経口的に生物が利用可能なμオピオイド受容体アゴニスト（例えばモルヒ
ネ、コデイン、オキシコドンまたはヒドロモルホン（hydormorphone）など）を、経口的
に生物が利用可能ではない強力なμオピオイド受容体アンタゴニスト（例えばＮ−メチル
ナロキソンまたはＮ−メチルナルトレキソン）と一緒に同時投与することによって、さも
なければμオピオイド受容体アゴニスト療法に伴って生じていたであろう便秘を阻止また
は低減させるために機能することができる。この原理によると、結果として所望の無痛が
生じ、アンタゴニスト成分が腸にとどまり、腸の中でさもなければ起こっていたであろう
いかなるアゴニスト誘発性便秘も阻止または低減させながら、その一方でアゴニスト成分
が、周囲の神経系および中枢神経系（ＣＮＳ）全体にわたり吸収され、分布することにな
る。
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【００１７】
本発明は、疼痛、特に慢性疼痛および便秘を含めた様々な状態を治療するのに有用な新
規なブプレノルフィン類似体化合物を提供する。より具体的には、本発明は、１つまたは
複数のＯＲＬ−１、μ、δおよび／またはκオピオイド受容体に対して親和性を示す、以
下の式Ｉ、式ＩＡ、式ＩＢ、式ＩＩまたは式ＩＩＩの化合物、ならびに薬学的に許容され
るその塩、プロドラッグおよび溶媒和物を提供する。このような化合物、塩、プロドラッ
グおよび溶媒和物は、以下、まとめて「本発明の化合物（Ｃｏｍｐｏｕｎｄｓ  ｏｆ  ｔ
ｈｅ  Ｉｎｖｅｎｔｉｏｎ）」と称する（それぞれを、以下、個々に「本発明の化合物（
Ｃｏｍｐｏｕｎｄ  ｏｆ  ｔｈｅ  Ｉｎｖｅｎｔｉｏｎ）」と称する）。
【課題を解決するための手段】
【００１８】
本発明は、式Ｉの化合物：
【００１９】
【化１】
2016102115.tif 000003
（式中、
Ｒ１は、水素、−（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキル、−（Ｃ２〜Ｃ１２）アルケニル、−（Ｃ２
〜Ｃ１２）アルキニル、−（Ｃ１〜Ｃ１０）アルコキシ、−（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアル
キル、−（Ｃ４〜Ｃ１２）シクロアルケニル、（（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル）−（
Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、（（Ｃ４〜Ｃ１２）シクロアルケニル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アル
キル−、−（５から１２員の）アリール、（（５から１２員の）アリール）−（Ｃ１〜Ｃ
６）アルキル−、−（５から１２員の）ヘテロアリール、（（５から１２員の）ヘテロア
リール）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（３から１２員の）複素環、（（３から１２員
の）複素環）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、フェニル、およびベンジルから選択され、こ
れらのうちのいずれかは、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＯＨ、ハロ、−Ｃ（ハロ）３、−
ＣＨ（ハロ）２、−ＣＨ２（ハロ）、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＣＯＯＲ７、−ＣＯＯ
Ｒ７、ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＮＲ９Ｒ１０、−ＣＮ、−ＣＯＮＲ９
Ｒ１０、−ＮＲ９ＣＯＲ１０、−ＳＲ１１、−（５から１２員の）炭素環、−（５から１
２員の）複素環、フェニル、およびベンジルからなる群から独立して選択される１、２、
または３つの置換基で場合によって置換されており、
Ｒ２およびＲ８は、それぞれ独立して水素、−（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキル、−（Ｃ２〜Ｃ
１２）アルケニル、−（Ｃ２〜Ｃ１２）アルキニル、−（Ｃ１〜Ｃ１０）アルコキシ、−
（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｓ−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ）ｓ−（Ｃ１〜
Ｃ６）アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＣＮ、−ＣＯＮＲ５Ｒ６、
−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＣＯ−ＮＲ５Ｒ６、−ＣＯＯＲ７、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキ
ル−ＣＯ−ＯＲ７、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ−ＣＯＯＲ７、−（Ｃ３〜Ｃ１２）シク
ロアルキル、（（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ
４〜Ｃ１２）シクロアルケニル、（（Ｃ４〜Ｃ１２）シクロアルケニル）−（Ｃ１〜Ｃ６
）アルキル−、−（Ｃ６〜Ｃ１４）ビシクロアルキル、（（Ｃ６〜Ｃ１４）ビシクロアル
キル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ８〜Ｃ２０）トリシクロアルキル、（（Ｃ８
〜Ｃ２０）トリシクロアルキル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ７〜Ｃ１４）ビシ
クロアルケニル、（（Ｃ７〜Ｃ１４）ビシクロアルケニル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−
、−（Ｃ８〜Ｃ２０）トリシクロアルケニル、（（Ｃ８〜Ｃ２０）トリシクロアルケニル
）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（５から１２員の）アリール、（（５から１２員の）
アリール）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（７から１２員の）二環式環系、（（７から
１２員の）二環式環系）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（７から１２員の）二環式アリ
ール、（（７から１２員の）二環式アリール）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（５から
１２員の）ヘテロアリール、（（５から１２員の）ヘテロアリール）−（Ｃ１〜Ｃ６）ア
ルキル−、−（３から１２員の）複素環、（（３から１２員の）複素環）−（Ｃ１〜Ｃ６
）アルキル−、−（７から１２員の）ビシクロ複素環、（（７から１２員の）ビシクロ複
素環）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、フェニル、ベンジルまたはナフチルであり、これら
のうちのそれぞれは、−ＯＨ、（＝Ｏ）、ハロ、−Ｃ（ハロ）３、−ＣＨ（ハロ）２、−
ＣＨ２（ハロ）、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ２
〜Ｃ６）アルケニル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル
−、ジヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（（Ｃ１〜
Ｃ６）アルコキシ）ＣＯ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ−、フェニル、ベンジル、−ＮＨ２、
−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキ
ル−Ｒ１４、−ＣＮ、−ＳＨ、−ＯＲ４、−ＣＯＮＲ５Ｒ６、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）
−ＣＯ−ＮＲ５Ｒ６、−ＣＯＯＲ７、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＣＯ−ＯＲ７、−（Ｃ
１〜Ｃ６）アルコキシ−ＣＯＯＲ７、−（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｓ−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキ
ル、−（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ）ｓ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）ス
ルホニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−ＮＨ−ＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−Ｎ（Ｓ
Ｏ２（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）２、−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２、−ＮＨ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６
）アルキル、−ＮＨ−ＣＯ−ＮＨ２、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキ
ル、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−（５から１２員の）アリール、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ１〜
Ｃ６）アルキル−（５から１２員の）アリール、−ＮＨ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＣＯ
−ＯＲ７、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＣＯ−ＯＲ７、−ＮＨ−Ｃ（
＝Ｏ）−ＣＨ（ＮＨ２）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＣＯ−ＯＲ７、−（Ｃ３〜Ｃ１２）
シクロアルキル、（（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−
（５から１２員の）アリール、−（５から１２員の）アリールオキシ、−（Ｃ１〜Ｃ６）
アルコキシＣ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−ＮＨ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルＣ（Ｏ）−ＮＲ５Ｒ６
、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＣＯＯＲ７、（（５から１２員の）アリー
ル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（５から１２員の）ヘテロアリール、（（５から１
２員の）ヘテロアリール）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（３から１２員の）複素環、
（（３から１２員の）複素環）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（７から１２員の）ビシ
クロ複素環、および（（７から１２員の）ビシクロ複素環）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−
からなる群から独立して選択される１または２つの置換基で場合によって置換されており
、
Ｒ３ａおよびＲ３ｂは、それぞれ独立して水素、−（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキル、−（Ｃ２
〜Ｃ１０）アルケニル、−（Ｃ２〜Ｃ１０）アルキニル、−（Ｃ１〜Ｃ１０）アルコキシ
、ＯＨ、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−Ｃ（ハロ）３、−ＣＨ（ハロ）２、−
ＣＨ２（ハロ）、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、
−（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ６）
アルキル−ＣＮ、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＣＯＯＲ７、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ
−ＣＯＯＲ７、−（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル、（（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル
）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、（（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル）−（Ｃ１〜Ｃ６）
アルコキシ−、（（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ−（Ｃ
１〜Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ４〜Ｃ１２）シクロアルケニル、（（Ｃ４〜Ｃ１２）シク
ロアルケニル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、（（Ｃ４〜Ｃ１２）シクロアルケニル）−
（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ−、（（Ｃ４〜Ｃ１２）シクロアルケニル）−（Ｃ１〜Ｃ６）
アルコキシ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（５から１２員の）アリール、（（５から１
２員の）アリール）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、（（５から１２員の）アリール）−（
Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ−、（（５から１２員の）アリール）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキ
シ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（５から１２員の）ヘテロアリール、（（５から１２
員の）ヘテロアリール）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、（（５から１２員の）ヘテロアリ
ール）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ−、（（５から１２員の）ヘテロアリール）−（Ｃ１
〜Ｃ６）アルコキシ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（３から１２員の）複素環、（（３
から１２員の）複素環）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、（（３から１２員の）複素環）−
（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ−、（（３から１２員の）複素環）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキ
シ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−から選択されるか、または一緒になって（＝Ｏ）を形成し
、
Ｒ４は、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、−（Ｃ２〜Ｃ６）ア
ルキニル、−Ｃ（ハロ）３、−ＣＨ（ハロ）２、−ＣＨ２（ハロ）、ヒドロキシ（Ｃ１〜
Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル、（（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアル
キル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ６〜Ｃ１４）ビシクロアルキル、（（Ｃ６〜
Ｃ１４）ビシクロアルキル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ８〜Ｃ２０）トリシク
ロアルキル、（（Ｃ８〜Ｃ２０）トリシクロアルキル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−
（Ｃ４〜Ｃ１２）シクロアルケニル、（（Ｃ４〜Ｃ１２）シクロアルケニル）−（Ｃ１〜
Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ７〜Ｃ１４）ビシクロアルケニル、（（Ｃ７〜Ｃ１４）ビシク
ロアルケニル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ８〜Ｃ２０）トリシクロアルケニル
、（（Ｃ８〜Ｃ２０）トリシクロアルケニル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（５から
１２員の）アリール、（（５から１２員の）アリール）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−
（５から１２員の）ヘテロアリール、（（５から１２員の）ヘテロアリール）−（Ｃ１〜
Ｃ６）アルキル−、−（３から１２員の）複素環、（（３から１２員の）複素環）−（Ｃ
１〜Ｃ６）アルキル−、−（７から１２員の）ビシクロ複素環、および（（７から１２員
の）ビシクロ複素環）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−から選択され、
Ｒ５およびＲ６は、それぞれ独立して水素、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ３〜Ｃ８
）シクロアルキル、（（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−
ＣＯＯＲ７、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＣＯ−ＯＲ７、−ＣＯＮＨ２、または（Ｃ１〜
Ｃ６）アルキル−ＣＯＮＨ−であるか、またはＲ５およびＲ６は、これらが結合している
窒素原子と一緒になって、（４から８員の）ヘテロ環を形成し、
Ｒ７は、水素、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、−（Ｃ２〜Ｃ
６）アルキニル、−（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル、−（Ｃ４〜Ｃ１２）シクロアルケ
ニル、（（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、および（（Ｃ
４〜Ｃ１２）シクロアルケニル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−から選択され、
Ｒ９およびＲ１０は、それぞれ独立して、水素、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ２〜
Ｃ６）アルケニル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、−（Ｃ１〜Ｃ１０）アルコキシ、−（
Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル、−（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルケニル、（（Ｃ３〜Ｃ１
２）シクロアルキル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、または（（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロア
ルケニル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−から選択され、
各Ｒ１１は、水素、−（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキル、−（Ｃ２〜Ｃ１０）アルケニル、−（
Ｃ２〜Ｃ１０）アルキニル、−（Ｃ１〜Ｃ１０）アルコキシ、（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル
）スルホニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル、（（Ｃ３
〜Ｃ１２）シクロアルキル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ４〜Ｃ１２）シクロア
ルケニル、または（（Ｃ４〜Ｃ１２）シクロアルケニル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−か
ら独立して選択され、
Ｒ１２およびＲ１３は、それぞれ独立して、水素、−（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキル、−（Ｃ
２〜Ｃ１２）アルケニル、−（Ｃ２〜Ｃ１２）アルキニル、−（Ｃ１〜Ｃ１０）アルコキ
シ、−（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｓ−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロア
ルキル、（（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ４〜
Ｃ１２）シクロアルケニル、（（Ｃ４〜Ｃ１２）シクロアルケニル）−（Ｃ１〜Ｃ６）ア
ルキル−、−（Ｃ６〜Ｃ１４）ビシクロアルキル、（（Ｃ６〜Ｃ１４）ビシクロアルキル
）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ８〜Ｃ２０）トリシクロアルキル、（（Ｃ８〜Ｃ
２０）トリシクロアルキル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ７〜Ｃ１４）ビシクロ
アルケニル、（（Ｃ７〜Ｃ１４）ビシクロアルケニル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−
（Ｃ８〜Ｃ２０）トリシクロアルケニル、（（Ｃ８〜Ｃ２０）トリシクロアルケニル）−
（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（５から１２員の）アリール、（（５から１２員の）アリ
ール）（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（７から１２員の）二環式環系、（（７から１２員
の）二環式環系）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（７から１２員の）二環式アリール、
（（７から１２員の）二環式アリール）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（５から１２員
の）ヘテロアリール、（（５から１２員の）ヘテロアリール）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル
−、−（３から１２員の）複素環、（（３から１２員の）複素環）−（Ｃ１〜Ｃ６）アル
キル−、−（７から１２員の）ビシクロ複素環、（（７から１２員の）ビシクロ複素環）
−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、フェニル、ベンジルまたはナフチルから選択され、これら
のうちのそれぞれは、ＯＨ、（＝Ｏ）、ハロ、−Ｃ（ハロ）３、−ＣＨ（ハロ）２、−Ｃ
Ｈ２（ハロ）、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ２〜
Ｃ６）アルケニル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−
、フェニル、ベンジル、ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＣＮ、ＳＨ、ＯＲ４、
−ＣＯＮＲ５Ｒ６、−ＣＯＯＲ７、−（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル、（（Ｃ３〜Ｃ１
２）シクロアルキル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（５から１２員の）アリール、（
（５から１２員の）アリール）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（５から１２員の）ヘテ
ロアリール、（（５から１２員の）ヘテロアリール）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（
３から１２員の）複素環、（（３から１２員の）複素環）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、
−（７から１２員の）ビシクロ複素環、および（（７から１２員の）ビシクロ複素環）−
（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−からなる群から独立して選択される１または２つの置換基で場
合によって置換されており、
Ｒ１４は、−ＣＯＯＲ７、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＣＯ−ＯＲ７、−Ｃ（＝Ｏ）−（
Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＣＯＯＲ７、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ１〜
Ｃ６）アルキル−ＣＯＯＲ７、−ＣＯＮＨ２、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＣＯＮＨ−から
選択され、
Ｇは、Ｏ、−ＯＣＯ−、−Ｃ（＝Ｏ）、ＮＲ９、ＮＲ’、Ｓ、ＳＯ、およびＳＯ２から選
択され、
Ｒ’は、−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルまたは−ＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルで
あり、
Ｘは、ＯＨ、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、ジヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキ
ル−、ハロゲン、−ＮＨ２、−ＮＲ２（Ｃ＝Ｏ）Ｒ１２、−ＣＯＮＲ１２Ｒ１３、−（Ｃ
１〜Ｃ６）アルキル−ＣＯＮＨ２、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯＨ、
−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＣＯＯＨ、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＣＯＮＨ２
、−（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキル、−（Ｃ２〜Ｃ１０）アルケニル、−（Ｃ２〜Ｃ１０）ア
ルキニル、−（Ｃ１〜Ｃ１０）アルコキシ、−（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｓ−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）
アルキル、−（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｓ−ＯＨ、−（ＣＨ２）ｐＣＨＯＨＣＨ２ＯＨ、ＣＮ、
−ＮＨ−ＳＯ２Ｒ９、−（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル、（（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロア
ルキル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、（（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル）−（Ｃ１〜
Ｃ６）アルコキシ−、−（５から１２員の）アリール、（（５から１２員の）アリール）
−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、（（５から１２員の）アリール）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルコ
キシ−、−（５から１２員の）ヘテロアリール、（（５から１２員の）ヘテロアリール）
−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、（（５から１２員の）ヘテロアリール）−（Ｃ１〜Ｃ６）
アルコキシ−、−（３から１２員の）複素環、（（３から１２員の）複素環）−（Ｃ１〜
Ｃ６）アルキル−、（（３から１２員の）複素環）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ−、−（
７から１２員の）ビシクロ複素環、（（７から１２員の）ビシクロ複素環）−（Ｃ１〜Ｃ
６）アルキル−、および（（７から１２員の）ビシクロ複素環）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルコ
キシ−から選択され、
Ｑは、ＯＨ、−（Ｃ１〜Ｃ１０）アルコキシ、−（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキル、−（Ｃ３〜
Ｃ１２）シクロアルキル、−（５から１２員の）アリール、（（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロア
ルキル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、（（５から１２員の）アリール）−（Ｃ１〜Ｃ６
）アルキル−、−（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｓ−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（ＣＨ２ＣＨ２
Ｏ）ｓ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｓ−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ＝Ｏ）Ｒ９
、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＣＯＯＲ７、−ＮＨ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＣＯ
ＯＲ７、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）
−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）
ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＨ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−Ｏ−Ｃ（Ｏ
）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６
）アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０およびＲ１４から選択され、
Ｚは、１または２つの−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルで場合によって置換されている−（ＣＨ
２）ｍ−であり、
Ｙは、−（ＣＨ２）ｎ−ＣＨまたは直接結合であるが、ただし、Ｙが直接結合の場合、Ｒ
８は存在しないものとし、
ｍは、１、２、３、４、５、または６の整数であり、
ｎは、０、１、２、３、４、５または６の整数であり、
ｐは、０、１または２の整数であり、
ｓは、１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１、１２、または１３の整数であ
る）
または薬学的に許容されるその塩、プロドラッグもしくは溶媒和物を提供する。
【００２０】
一実施形態では、本発明は、式Ｉの新規の化合物：
【００２１】
【化２】
2016102115.tif 000004
（式中、
Ｒ１は、水素、−（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキル、−（Ｃ２〜Ｃ１２）アルケニル、−（Ｃ２
〜Ｃ１２）アルキニル、−（Ｃ１〜Ｃ１０）アルコキシ、−（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアル
キル、−（Ｃ４〜Ｃ１２）シクロアルケニル、（（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル）−（
Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、（（Ｃ４〜Ｃ１２）シクロアルケニル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アル
キル−、−（５から１２員の）アリール、（（５から１２員の）アリール）−（Ｃ１〜Ｃ
６）アルキル−、−（５から１２員の）ヘテロアリール、（（５から１２員の）ヘテロア
リール）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（３から１２員の）複素環、（（３から１２員
の）複素環）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、フェニル、およびベンジルから選択され、こ
れらのうちのいずれかは、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＯＨ、ハロ、−Ｃ（ハロ）３、−
ＣＨ（ハロ）２、−ＣＨ２（ハロ）、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＣＯＯＲ７、−ＣＯＯ
Ｒ７、ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＮＲ９Ｒ１０、−ＣＮ、−ＣＯＮＲ９
Ｒ１０、−ＮＲ９ＣＯＲ１０、−ＳＲ１１、−（５から１２員の）炭素環、−（５から１
２員の）複素環、フェニル、およびベンジルからなる群から独立して選択される１、２、
または３つの置換基で場合によって置換されており、
Ｒ２およびＲ８は、それぞれ独立して水素、−（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキル、−（Ｃ２〜Ｃ
１２）アルケニル、−（Ｃ２〜Ｃ１２）アルキニル、−（Ｃ１〜Ｃ１０）アルコキシ、−
（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｓ−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ）ｓ−（Ｃ１〜
Ｃ６）アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＣＮ、−ＣＯＮＲ５Ｒ６、
−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＣＯ−ＮＲ５Ｒ６、−ＣＯＯＲ７、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキ
ル−ＣＯ−ＯＲ７、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ−ＣＯＯＲ７、−（Ｃ３〜Ｃ１２）シク
ロアルキル、（（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ
４〜Ｃ１２）シクロアルケニル、（（Ｃ４〜Ｃ１２）シクロアルケニル）−（Ｃ１〜Ｃ６
）アルキル−、−（Ｃ６〜Ｃ１４）ビシクロアルキル、（（Ｃ６〜Ｃ１４）ビシクロアル
キル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ８〜Ｃ２０）トリシクロアルキル、（（Ｃ８
〜Ｃ２０）トリシクロアルキル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ７〜Ｃ１４）ビシ
クロアルケニル、（（Ｃ７〜Ｃ１４）ビシクロアルケニル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−
、−（Ｃ８〜Ｃ２０）トリシクロアルケニル、（（Ｃ８〜Ｃ２０）トリシクロアルケニル
）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（５から１２員の）アリール、（（５から１２員の）
アリール）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（７から１２員の）二環式環系、（（７から
１２員の）二環式環系）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（７から１２員の）二環式アリ
ール、（（７から１２員の）二環式アリール）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（５から
１２員の）ヘテロアリール、（（５から１２員の）ヘテロアリール）−（Ｃ１〜Ｃ６）ア
ルキル−、−（３から１２員の）複素環、（（３から１２員の）複素環）−（Ｃ１〜Ｃ６
）アルキル−、−（７から１２員の）ビシクロ複素環、（（７から１２員の）ビシクロ複
素環）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、フェニル、ベンジルまたはナフチルであり、これら
のうちのそれぞれは、−ＯＨ、（＝Ｏ）、ハロ、−Ｃ（ハロ）３、−ＣＨ（ハロ）２、−
ＣＨ２（ハロ）、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ２
〜Ｃ６）アルケニル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル
−、ジヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（（Ｃ１〜
Ｃ６）アルコキシ）ＣＯ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ−、フェニル、ベンジル、−ＮＨ２、
−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキ
ル−Ｒ１４、−ＣＮ、−ＳＨ、−ＯＲ４、−ＣＯＮＲ５Ｒ６、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）
−ＣＯ−ＮＲ５Ｒ６、−ＣＯＯＲ７、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＣＯ−ＯＲ７、−（Ｃ
１〜Ｃ６）アルコキシ−ＣＯＯＲ７、−（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｓ−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキ
ル、−（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ）ｓ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）ス
ルホニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−ＮＨ−ＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−Ｎ（Ｓ
Ｏ２（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）２、−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２、−ＮＨ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６
）アルキル、−ＮＨ−ＣＯ−ＮＨ２、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキ
ル、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−（５から１２員の）アリール、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ１〜
Ｃ６）アルキル−（５から１２員の）アリール、−ＮＨ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＣＯ
−ＯＲ７、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＣＯ−ＯＲ７、−ＮＨ−Ｃ（
＝Ｏ）−ＣＨ（ＮＨ２）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＣＯ−ＯＲ７、−（Ｃ３〜Ｃ１２）
シクロアルキル、（（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−
（５から１２員の）アリール、−（５から１２員の）アリールオキシ、−（Ｃ１〜Ｃ６）
アルコキシＣ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−ＮＨ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルＣ（Ｏ）−ＮＲ５Ｒ６
、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＣＯＯＲ７、（（５から１２員の）アリー
ル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（５から１２員の）ヘテロアリール、（（５から１
２員の）ヘテロアリール）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（３から１２員の）複素環、
（（３から１２員の）複素環）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（７から１２員の）ビシ
クロ複素環、および（（７から１２員の）ビシクロ複素環）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−
からなる群から独立して選択される１または２つの置換基で場合によって置換されており
、
Ｒ３ａおよびＲ３ｂは、それぞれ独立して水素、−（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキル、−（Ｃ２
〜Ｃ１０）アルケニル、−（Ｃ２〜Ｃ１０）アルキニル、−（Ｃ１〜Ｃ１０）アルコキシ
、ＯＨ、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−Ｃ（ハロ）３、−ＣＨ（ハロ）２、−
ＣＨ２（ハロ）、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、
−（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ６）
アルキル−ＣＮ、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＣＯＯＲ７、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ
−ＣＯＯＲ７、−（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル、（（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル
）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、（（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル）−（Ｃ１〜Ｃ６）
アルコキシ−、（（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ−（Ｃ
１〜Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ４〜Ｃ１２）シクロアルケニル、（（Ｃ４〜Ｃ１２）シク
ロアルケニル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、（（Ｃ４〜Ｃ１２）シクロアルケニル）−
（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ−、（（Ｃ４〜Ｃ１２）シクロアルケニル）−（Ｃ１〜Ｃ６）
アルコキシ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（５から１２員の）アリール、（（５から１
２員の）アリール）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、（（５から１２員の）アリール）−（
Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ−、（（５から１２員の）アリール）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキ
シ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（５から１２員の）ヘテロアリール、（（５から１２
員の）ヘテロアリール）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、（（５から１２員の）ヘテロアリ
ール）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ−、（（５から１２員の）ヘテロアリール）−（Ｃ１
〜Ｃ６）アルコキシ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（３から１２員の）複素環、（（３
から１２員の）複素環）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、（（３から１２員の）複素環）−
（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ−、（（３から１２員の）複素環）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキ
シ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−から選択されるか、または一緒になって（＝Ｏ）を形成し
、
Ｒ４は、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、−（Ｃ２〜Ｃ６）ア
ルキニル、−Ｃ（ハロ）３、−ＣＨ（ハロ）２、−ＣＨ２（ハロ）、ヒドロキシ（Ｃ１〜
Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル、（（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアル
キル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ６〜Ｃ１４）ビシクロアルキル、（（Ｃ６〜
Ｃ１４）ビシクロアルキル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ８〜Ｃ２０）トリシク
ロアルキル、（（Ｃ８〜Ｃ２０）トリシクロアルキル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−
（Ｃ４〜Ｃ１２）シクロアルケニル、（（Ｃ４〜Ｃ１２）シクロアルケニル）−（Ｃ１〜
Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ７〜Ｃ１４）ビシクロアルケニル、（（Ｃ７〜Ｃ１４）ビシク
ロアルケニル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ８〜Ｃ２０）トリシクロアルケニル
、（（Ｃ８〜Ｃ２０）トリシクロアルケニル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（５から
１２員の）アリール、（（５から１２員の）アリール）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−
（５から１２員の）ヘテロアリール、（（５から１２員の）ヘテロアリール）−（Ｃ１〜
Ｃ６）アルキル−、−（３から１２員の）複素環、（（３から１２員の）複素環）−（Ｃ
１〜Ｃ６）アルキル−、−（７から１２員の）ビシクロ複素環、および（（７から１２員
の）ビシクロ複素環）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−から選択され、
Ｒ５およびＲ６は、それぞれ独立して水素、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ３〜Ｃ８
）シクロアルキル、（（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−
ＣＯＯＲ７、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＣＯ−ＯＲ７、−ＣＯＮＨ２、または（Ｃ１〜
Ｃ６）アルキル−ＣＯＮＨ−であるか、またはＲ５およびＲ６は、これらが結合している
窒素原子と一緒になって、（４から８員の）ヘテロ環を形成し、
Ｒ７は、水素、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、−（Ｃ２〜Ｃ
６）アルキニル、−（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル、−（Ｃ４〜Ｃ１２）シクロアルケ
ニル、（（Ｃ３〜Ｃ１２）シクロアルキル）−（Ｃ