(57)【要約】【課題】歯周ポケット形成抑制剤のスクリーニング方法の提供。【解決手段】被検成分のＴＲＰＶ４活性化作用を評価することを特徴とする、歯周ポケット形成抑制剤のスクリーニング方法。【選択図】なし【特許請求の範囲】
【請求項１】
被検成分のＴＲＰＶ４活性化作用を評価することを特徴とする、歯周ポケット形成抑制剤のスクリーニング方法。
【請求項２】
歯周ポケット形成抑制剤が、歯肉適用歯周ポケット形成抑制剤である請求項１記載のスクリーニング方法。
【請求項３】
ＴＲＰＶ４活性化剤を有効成分とする歯周ポケット形成抑制剤。
【請求項４】
歯周ポケット形成抑制剤が、歯肉適用歯周ポケット形成抑制剤である請求項３記載の歯周ポケット形成抑制剤。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本発明は、歯周ポケット形成抑制剤のスクリーニング方法及び歯周ポケット形成抑制剤に関する。
【背景技術】
【０００２】
歯周病は、細菌の感染によって引き起こされる炎症性疾患であり、歯と歯肉の境目（歯肉溝）に細菌が停滞し（歯垢の蓄積）、歯肉の辺縁が炎症を帯びて赤くなったり、腫れたりする。そして、進行すると、歯周ポケットと呼ばれる歯の歯肉の境目が深くなり、次いで歯を支える土台（歯槽骨）が溶けて歯が動くようになり、最後は歯を抜かなければならなくなる。
【０００３】
歯周病治療薬の評価には、歯周病のモデルが必要であり、歯周病モデルとしては、動物の歯の周りに糸を巻いて装着するモデル（非特許文献１、２）、歯周病原因菌を歯周溝や歯周内に注射する方法（非特許文献３、４）、細菌由来の毒素ＬＰＳなどを歯肉内に注射する方法（非特許文献５〜７）等が報告されている。しかし、歯頸部を糸で結紮する方法は、糸に付着した歯垢だけでなく糸も直接歯周組織を刺激して破壊するため、ヒト歯周病の発症とは異なっているという問題があった。また、非特許文献３〜７のように歯周病原因菌や毒素を投与する方法では、歯槽骨の吸収は観察されるが、歯周ポケットの形成は必ずしも生じないため、これらのモデルは、ヒトの歯周病モデルとは言えなかった。
【０００４】
一方、脈絡叢上皮細胞に発現するＴＲＰＶ４（Transient Receptor Potential Vanilloid 4）は、浸透圧感受性及び温度感受性を示し、最近皮膚のバリア機能を高める作用を有すること（特許文献１）、破骨細胞の骨吸収を調整する作用を有すること（非特許文献８）、歯に糸を結紮した歯周病モデルで歯槽骨吸収に関与する可能性があること（非特許文献９）が報告されている。
【先行技術文献】
【特許文献】
【０００５】
【特許文献１】特開２０１３−５６８４１号公報
【特許文献２】特開２０１１−１０９９５１号公報
【非特許文献】
【０００６】
【非特許文献１】J. Periodontal Res. 39: 107-110, 2004
【非特許文献２】J. Periodontal Res. 43: 261-267, 2008
【非特許文献３】Arch. Oral. Biol. 39: 1035-1040, 1994
【非特許文献４】J. Clin. Invest. 106: R59-R67, 2000
【非特許文献５】J. Periodontal Res. 36: 1-8, 2001
【非特許文献６】Calc. Tiss. Int. 71: 53-58, 2002
【非特許文献７】J. Periodontal Res. 38: 591-596, 2003
【非特許文献８】第２７回日本骨代謝学会(２００９)，ｐ２０７，Ｏ−１０１
【非特許文献９】歯科基礎医学学術大会（２０１４），ｐ１４２，Ｐ１−２１
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【０００７】
前記のように、従来の歯周病原因菌やその毒素を歯肉内に注射する歯周病モデルは、歯槽骨の吸収は生じるものの、必ずしも歯周ポケットを形成しない点、歯頸部を糸で結紮する方法は外傷で炎症と組織破壊を誘導したものであって細菌と免疫系の関与が薄い点から、ヒトの歯周病モデルとは言えない。そこで、本出願人は、歯周ポケットを形成するモデルを開発すべく検討し、ラットの腹腔内にＬＰＳを注射して感作し、次いでＬＰＳを歯周溝に滴下投与すれば、歯周ポケットが形成され、次いで歯槽骨の吸収が生じるヒト歯周病モデルの作製に成功した（特許文献２）。そして、このモデルを用いて、歯周ポケットを形成し得る成分の探索を行ったところ、ＴＲＰＶ４活性化剤を歯肉溝に滴下投与すれば、歯周ポケットの形成が顕著に抑制できることを見出し、本発明を完成するに至った。
【０００８】
すなわち、本発明は、被検成分のＴＲＰＶ４活性化作用を評価することを特徴とする、歯周ポケット形成抑制剤のスクリーニング方法を提供するものである。
また、本発明は、ＴＲＰＶ４活性化剤を有効成分とする歯周ポケット形成抑制剤を提供するものである。
【発明の効果】
【０００９】
本発明のスクリーニング方法によれば、被検成分のＴＲＰＶ４活性化作用を評価すれば、その成分に歯周ポケット形成抑制作用があるか否か判定できるため、動物モデルを使用することなく、多くの成分について歯周ポケット形成抑制剤としての有用性がスクリーニング可能となる。また、本発明に用いられるＴＲＰＶ４活性化剤は、歯周溝等の歯肉に適用するだけで歯周ポケット形成抑制効果を生じるため、投与が容易である。
【図面の簡単な説明】
【００１０】
【図１】ＴＲＰＶ４活性化剤の歯周ポケット形成に対する作用を示す図である。
【図２】ＴＲＰＶ４活性化剤の歯周ポケット形成に対する作用を示す図である。
【図３】（ａ）ＧＳＫ１０６７９０ＡのＴＲＰＶ４活性化作用を示す図である。（ｂ）コントロールとしてＴＲＰＶ４非活性の蛍光強度を示す図である。
【発明を実施するための形態】
【００１１】
本発明の歯周ポケット形成抑制剤のスクリーニング方法は、被検成分のＴＲＰＶ４活性化作用を評価することを特徴とする。
【００１２】
被検成分としては、単一化合物でもよく、２種以上の化合物の混合物でもよく、植物抽出物等の混合物でもよい。
【００１３】
ＴＲＰＶ４活性化作用は、例えばＴＲＰＶ４を強制発現させた細胞に被検成分を作用させ、次いでＴＲＰＶ４に由来する信号を検出することにより評価することができる。
【００１４】
ＴＲＰＶ４を強制発現させた細胞としては、細胞にＴＲＰＶ４遺伝子を導入した形質転換細胞が挙げられる。用いる細胞としては、ＨｅＬａ細胞、ＣＨＯ細胞、ＨＥＫ２９３細胞等が挙げられる。形質転換に用いるＴＲＰＶ４遺伝子としては、市販のＴＲＰＶ４発現ベクターを用いることができる。形質転換手段としては、ウイルスを用いる方法、リポフェクション法、電気穿孔法、パーティクルガン法、超音波法を用いることができる。
【００１５】
ＴＲＰＶ４を強制発現させた細胞に被検成分を作用させるには、当該細胞を含有する培地に被検成分を添加すればよい。また、陰性コントロールとしては、ＴＲＰＶ４を強制発現させていない細胞を用いることができる。
【００１６】
ＴＲＰＶ４に由来する信号としては、ＴＲＰＶ４活性化によって生じる変化、例えば細胞内へのＣａ2+流入（浸透圧感受性）、アノクタミン１活性化、細胞外へのＣｌ-流出、細胞収縮が挙げられ、細胞内へのＣａ2+流入量を評価基準とすることが好ましい。細胞内へのＣａ2+流入は蛍光強度の測定で行うことができる。すなわち、被検成分の添加により、蛍光強度が増加すれば、当該被検成分は、ＴＲＰＶ４活性化作用があると判定できる。ＴＲＰＶ４活性化作用があるか否かの判定は、被検成分の濃度が０．１質量％以下０．０００１質量％以上において蛍光強度の増加を確認できることが好ましく、０．０１質量％以下０．０００５質量％以上において蛍光強度の増加を確認できることが好ましい。
【００１７】
後記実施例に示すように、ＬＰＳ感作後にＬＰＳを歯肉溝に滴下して歯周ポケット形成モデルにおいて、ＴＲＰＶ４活性化剤である４α−ＰＤＤ（４α−ホルボール−１２，１３−ジデカノエート）の歯肉溝滴下群は、歯周ポケットの形成を顕著に抑制した。従って、ＴＲＰＶ４活性化剤は、歯周ポケット形成抑制剤として有用である。
【００１８】
従って、前記の細胞を用いた試験により、ＴＲＰＶ４活性化作用があると評価された被検成分は、歯周ポケット形成抑制剤として有用であると評価できる。
【００１９】
ＴＲＰＶ４活性化剤の例としては、特表２００８−５１２４６１号公報、特表２００８−５１２４７５号公報、特表２００８−５１２４７６号公報、特表２００８−５３６８２７号公報、特表２００９−５０７８５５号公報、特表２００９−５１９９７６号公報、特表２００９−５２３１７６号公報、特表２００９−５２７４９５号公報、特開２００６−１９９６４７号公報に記載された化合物、特開２０１１−９３８３０号公報、特開２０１３−５６８４１号公報、国際公開第２０１２／１４４０８０号に記載された植物抽出物が挙げられる。より具体的には、サルスベリ属、カギカズラ属、エンメイソウ等の植物抽出物、以下に記載の化合物が挙げられる。
Ｎ−｛（１Ｓ）−１−［（｛（４Ｒ）−１−［（４−クロロフェニル）スルホニル］−３−オキソヘキサヒドロ−１Ｈ−アゼピン−４−イル｝アミノ）カルボニル］−３−メチルブチル｝−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；Ｎ−｛（１Ｓ）−１−［（｛（４Ｒ）−１−［（４−フルオロフェニル）スルホニル］−３−オキソヘキサヒドロ−１Ｈ−アゼピン−４−イル｝アミノ）カルボニル］−３−メチルブチル｝−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；Ｎ−｛（１Ｓ）−１−［（｛（４Ｒ）−１−［（２−シアノフェニル）スルホニル］−３−オキソヘキサヒドロ−１Ｈ−アゼピン−４−イル｝アミノ）カルボニル］−３−メチルブチル｝−１−メチル−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；Ｎ−｛（１Ｓ）−１−［（｛（４Ｒ）−１−［（２−シアノフェニル）スルホニル］ヘキサヒドロ−１Ｈ−アゼピン−４−イル｝アミノ）カルボニル］−３−メチルブチル｝−１−メチル−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；Ｎ−｛（１Ｓ）−１−［（｛３−［［（シアノフェニル）スルホニル］（メチル）アミノ］プロピル｝アミノ）カルボニル］−３−メチルブチル｝−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；Ｎ−｛（１Ｓ）−１−［（｛３−［［（２，４−ジクロロフェニル）スルホニル］（メチル）アミノ］プロピル｝アミノ）カルボニル］−３−メチルブチル｝−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド
【００２０】
Ｎ−（（１Ｓ）−１−｛［４−（２−｛［（２，４−ジクロロフェニル）スルホニル］アミノ｝エチル）−１−ピペラジニル］カルボニル｝−３−メチルブチル）−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（（１Ｓ）−１−｛［４−（２−｛［（２−クロロ−４−フルオロフェニル）スルホニル］アミノ｝エチル）−１−ピペラジニル］カルボニル｝−３−メチルブチル）−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（（１Ｓ）−１−｛［４−（｛［（２，４−ジクロロフェニル）スルホニル］アミノ｝アセチル）−１−ピペラジニル］カルボニル｝−３−メチルブチル）−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（（１Ｓ）−１−｛［４−（（２Ｒ）−２−｛［（２，４−ジクロロフェニル）スルホニル］アミノ｝−３−ヒドロキシプロピル）−１−ピペラジニル］カルボニル｝−３−メチルブチル）−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−｛（１Ｓ）−１−［（４−｛Ｎ−［（２，４−ジクロロフェニル）スルホニル］−Ｌ−セリル｝−１−ピペラジニル）メチル］−３−メチルブチル｝−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（（１Ｓ）−１−｛［４−（（２Ｓ）−２−｛［（２，４−ジクロロフェニル）スルホニル］アミノ｝−３−ヒドロキシプロパノイル）−１−ピペラジニル］カルボニル｝−３−メチルブチル）−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（（１Ｓ）−１−｛［４−（（２Ｒ）−２−｛［（２，４−ジクロロフェニル）スルホニル］アミノ｝−３−ヒドロキシプロパノイル）−１−ピペラジニル］カルボニル｝−３−メチルブチル）−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
２，４−ジクロロ−Ｎ−｛２−［４−（（２Ｓ）−４−メチル−２−｛［（フェニルアミノ）カルボニル］アミノ｝ペンタノイル）−１−ピペラジニル］−２−オキソエチル｝ベンゼン−スルホンアミド；
Ｎ−（（１Ｓ）−１−｛［４−（（２Ｓ）−２−｛［（２，４−ジクロロフェニル）スルホニル］アミノ｝プロパノイル）−１−ピペラジニル］カルボニル｝−３−メチルブチル）−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（（１Ｓ）−１−｛［４−（（２Ｓ）−２−｛［（２，４−ジクロロフェニル）スルホニル］アミノ｝−２−フェニルアセチル）−１−ピペラジニル］カルボニル｝−３−メチルブチル）−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（（１Ｓ）−１−｛［４−（（２Ｓ，３Ｒ）−２−｛［（２，４−ジクロロフェニル）スルホニル］アミノ｝−３−ヒドロキシブタノイル）−１−ピペラジニル］カルボニル｝−３−メチルブチル）−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−｛（１Ｓ）−１−［（４−｛［［（２，４−ジクロロフェニル）スルホニル］（メチル）アミノ］アセチル｝−１−ピペラジニル）カルボニル］−３−メチルブチル｝−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（（１Ｓ）−１−｛［（３Ｓ）−４−（｛［（２，４−ジクロロフェニル）スルホニル］アミノ｝アセチル）−３−メチル−１−ピペラジニル］カルボニル｝−３−メチルブチル）−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（（１Ｓ）−１−｛［（２Ｓ）−４−（｛［（２，４−ジクロロフェニル）スルホニル］アミノ｝アセチル）−２−メチル−１−ピペラジニル］カルボニル｝−３−メチルブチル）−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（（１Ｓ）−１−｛［４−（｛（２Ｒ）−１−［（２，４−ジクロロフェニル）スルホニル］−２−ピペリジニル｝カルボニル）−１−ピペラジニル］カルボニル｝−３−メチルブチル）−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（（１Ｓ）−１−｛［４−（｛４−［（２，４−ジクロロフェニル）スルホニル］−３−モルホリニル｝カルボニル）−１−ピペラジニル］カルボニル｝−３−メチルブチル）−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−［（１Ｓ）−２−［４−（（２Ｓ）−２−｛［（２，４−ジクロロフェニル）スルホニル］アミノ｝−４−メチルペンタノイル）−１−ピペラジニル］−１−（ヒドロキシメチル）−２−オキソエチル］−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（（１Ｓ）−１−｛［４−（｛（２Ｓ）−１−［（２，４−ジクロロフェニル）スルホニル］−２−ピペリジニル｝カルボニル）−１−ピペラジニル］カルボニル｝−３−メチルブチル）−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−｛（１Ｓ）−１−［（４−｛（２Ｓ）−２−［［（２，４−ジクロロフェニル）スルホニル］（メチル）アミノ］−３−ヒドロキシプロパノイル｝−１−ピペラジニル）カルボニル］−３−メチルブチル｝−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
２，４−ジクロロ−Ｎ−｛（１Ｓ）−１−（ヒドロキシメチル）−２−［４−（（２Ｓ）−４−メチル−２−｛［（フェニルアミノ）カルボニル］アミノ｝ペンタノイル）−１−ピペラジニル］−２−オキソエチル｝ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−｛（１Ｓ）−１−［（４−｛（２Ｓ）−３−ヒドロキシ−２−［（フェニルスルホニル）アミノ］プロパノイル｝−１−ピペラジニル）カルボニル］−３−メチルブチル｝−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−［（１Ｓ）−１−（｛４−［（２Ｓ）−２−｛［（２，４−ジクロロフェニル）スルホニル］アミノ｝−３−（メチルオキシ）プロパノイル］−１−ピペラジニル｝カルボニル）−３−メチルブチル］−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（（１Ｓ）−１−｛［４−（｛（２Ｒ）−１−［（２，４−ジクロロフェニル）スルホニル］−２−メチル−２−アジリジニル｝カルボニル）−１−ピペラジニル］カルボニル｝−３−メチルブチル）−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（（１Ｓ）−１−｛［４−（｛（２Ｓ）−１−［（２，４−ジクロロフェニル）スルホニル］−２−メチル−２−アジリジニル｝カルボニル）−１−ピペラジニル］カルボニル｝−３−メチルブチル）−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（（１Ｓ）−１−｛［４−（（２Ｓ）−２−｛［（２，４−ジクロロフェニル）スルホニル］アミノ｝−３−ヒドロキシプロパノイル）−１−ピペラジニル］カルボニル｝−３−メチル−３−ブテン−１−イル）−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド； 
Ｎ−（（１Ｓ）−１−｛［４−（（２Ｓ）−２−｛［（２，４−ジクロロフェニル）スルホニル］アミノ｝−３−ヒドロキシプロパノイル）−１−ピペラジニル］カルボニル｝−３−メチル−３−ブテン−１−イル）−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド
【００２１】
Ｎ−((１Ｓ)−１−｛[(｛１−[(２−シアノフェニル)スルホニル]−２−ピペリジニル｝メチル)アミノ]カルボニル｝−３−メチルブチル)−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−((１Ｓ)−１−｛[(２−｛１−[(２−クロロ−４−フルオロフェニル)スルホニル]−２−ピペリジニル｝エチル)アミノ]カルボニル｝−３−メチルブチル)−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−((１Ｓ)−１−｛[(２−｛１−[(２,４−ジクロロフェニル)スルホニル]−２−ピペリジニル｝エチル)アミノ]カルボニル｝−３−メチルブチル)−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−((１Ｓ)−１−｛[(２−｛４−[(２,４−ジクロロフェニル)スルホニル]−３−チオモルホリニル｝エチル)アミノ]カルボニル｝−３−メチルブチル)−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド； 
Ｎ−((１Ｓ)−１−｛[(２−｛４−[(２,４−ジクロロフェニル)スルホニル]−１,１−ジオキシド−３−チオモルホリニル｝エチル)アミノ]カルボニル｝−３−メチルブチル)−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド
【００２２】
Ｎ−（（１Ｓ）−１−｛［（｛（３Ｓ，４Ｓ）−１−［（２−クロロ−４−フルオロフェニル）スルホニル］−４−ヒドロキシ−３−ピロリジニル｝メチル）アミノ］カルボニル｝−３−メチルブチル）−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（（１Ｓ）−１−｛［（｛（３Ｒ，４Ｒ）−１−［（２−クロロ−４−フルオロフェニル）スルホニル］−４−ヒドロキシ−３−ピロリジニル｝メチル）アミノ］カルボニル｝−３−メチルブチル）−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（（１Ｓ）−１−｛［（｛（３Ｓ，４Ｓ）−１−［（２，４−ジクロロフェニル）スルホニル］−４−ヒドロキシ−３−ピロリジニル｝メチル）アミノ］カルボニル｝−３−メチルブチル）−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（（１Ｓ）−１−｛［（｛（３Ｒ，４Ｒ）−１−［（２，４−ジクロロフェニル）スルホニル］−４−ヒドロキシ−３−ピロリジニル｝メチル）アミノ］カルボニル｝−３−メチルブチル）−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−［（１Ｓ）−１−（｛［（（３Ｓ，４Ｓ）−１−｛［４−フルオロ−２−（トリフルオロメチル）フェニル］スルホニル｝−４−ヒドロキシ−３−ピロリジニル）メチル］アミノ｝カルボニル）−３−メチルブチル］−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−［（１Ｓ）−１−（｛［（（３Ｒ，４Ｒ）−１−｛［４−フルオロ−２−（トリフルオロメチル）フェニル］スルホニル｝−４−ヒドロキシ−３−ピロリジニル）メチル］アミノ｝カルボニル）−３−メチルブチル］−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド
【００２３】
Ｎ−（（１Ｓ）−１−｛［（４−｛［（２,４−ジクロロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）アミノ］カルボニル｝−３−メチルブチル）−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（（１Ｓ）−１−｛［（４−｛［（２−ブロモ−４−フルオロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）アミノ］カルボニル｝−３−メチルブチル）−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（（１Ｓ）−１−｛［（４−｛［（４−ブロモ−２−クロロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）アミノ］カルボニル｝−３−メチルブチル）−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−［（１Ｓ）−１−（｛［４−（｛［４−フルオロ−２−（トリフルオロメチル）フェニル］スルホニル｝アミノ）ブチル］アミノ｝；
カルボニル）−３−メチルブチル］−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（（１Ｓ）−１−｛［（４−｛［（２−クロロ−４−フルオロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）アミノ］カルボニル｝−３−メチルブチル）−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（（１Ｓ）−１−｛［（４−｛［（２,４−ジクロロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）アミノ］カルボニル｝−３−メチルブチル）−３−メチルフロ［３,２−ｂ］ピリジン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（（１Ｓ）−１−｛［（４−｛［（２,４−ジクロロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）アミノ］カルボニル｝−３−メチルブチル）−１−メチル−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
Ｎ−（（１Ｓ）−１−｛［（４−｛［（２,４−ジクロロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）アミノ］カルボニル｝−３−メチルブチル）−１−ベンゾフラン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（（１Ｓ）−１−｛［（４−｛［（２,４−ジクロロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）アミノ］カルボニル｝−３−メチルブチル）−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（（１Ｓ）−１−｛［（４−｛［（２−ブロモ−４−フルオロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）アミノ］カルボニル｝−３−メチルブチル）−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（（１Ｓ）−１−｛［（４−｛［（４−ブロモ−２−クロロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）アミノ］カルボニル｝−３−メチルブチル）−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−［（１Ｓ）−１−（｛［４−（｛［４−フルオロ−２−（トリフルオロメチル）フェニル］スルホニル｝アミノ）ブチル］アミノ｝ カルボニル）−３−メチルブチル］−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（（１Ｓ）−１−｛［（４−｛［（２−クロロ−４−フルオロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）アミノ］カルボニル｝−３−メチルブチル）−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（（１Ｓ）−１−｛［（４−｛［（２,４−ジクロロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）アミノ］カルボニル｝−３−メチルブチル）−３−メチルフロ［３,２−ｂ］ピリジン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（（１Ｓ）−１−｛［（４−｛［（２,４−ジクロロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）アミノ］カルボニル｝−３−メチルブチル）−１−メチル−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
Ｎ−（（１Ｓ）−１−｛［（４−｛［（２,４−ジクロロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）アミノ］カルボニル｝−３−メチルブチル）−１−ベンゾフラン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（（１Ｓ）−１−｛［（４−｛［（２,４−ジクロロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）アミノ］カルボニル｝−３−メチルブチル）−３−メチルフロ［３,２−ｂ］ピリジン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（（１Ｓ）−１−｛［（４−｛［（２,４−ジクロロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）アミノ］カルボニル｝−３−メチルブチル）イミダゾ［１,２−ｂ］ピリダジン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（（１Ｓ）−１−｛［（４−｛［（２,４−ジクロロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）アミノ］カルボニル｝−３−メチルブチル）チエノ［３,２−ｂ］ピリジン−２−カルボキサミド；
（２Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ）−１−｛［（４−｛［（２,４−ジクロロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）アミノ］カルボニル｝−３−メチルブチル）オクタヒドロ−２Ｈ−キノリジン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（（１Ｓ）−１−｛［（４−｛［（２,４−ジクロロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）アミノ］カルボニル｝−３−メチルブチル）イミダゾ［１,２−ａ］ピリジン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（（１Ｓ）−１−｛［（４−｛［（２,４−ジクロロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）アミノ］カルボニル｝−３−メチルブチル）イミダゾ［２,１−ｂ］［１,３］チアゾール−６−カルボキサミド；
Ｎ−（（１Ｓ）−１−｛［（４−｛［（２,４−ジクロロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）アミノ］カルボニル｝−３−メチルブチル）−４Ｈ−チエノ［３,２−ｂ］ピロール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［（１Ｓ）−１−（｛［４−（｛［４−フルオロ−２−（トリフルオロメチル）フェニル］スルホニル｝アミノ）ブチル］アミノ｝カルボニル）−３−メチルブチル］−４Ｈ−チエノ［３,２−ｂ］ピロール−５−カルボキサミド；
Ｎ−（（１Ｓ）−１−｛［（４−｛［（２−クロロ−４−フルオロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）アミノ］カルボニル｝−３−メチルブチル）−４Ｈ−チエノ［３,２−ｂ］ピロール−５−カルボキサミド；
【００２４】
Ｎ１−（４−｛［（２,４−ジクロロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）−Ｎ２−（｛４−［（４−メチル−１−ピペラジニル）メチル］フェニル｝カルボニル）−Ｌ−ロイシンアミド；
４−（４−｛［（（１Ｓ）−１−｛［（４−｛［（２,４−ジクロロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）アミノ］カルボニル｝−３−メチルブチル）アミノ］カルボニル｝フェニル）−１−ピペラジンカルボン酸１,１−ジメチルエチル；
Ｎ−［（１Ｓ）−１−（｛［４−（｛［４−フルオロ−２−（トリフルオロメチル）フェニル］スルホニル｝アミノ）ブチル］アミノ｝ カルボニル）−３−メチルブチル］−５,６−ジヒドロ−４Ｈ−シクロペンタ［ｂ］チオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ２−（３−シクロペンチルプロパノイル）−Ｎ１−［４−（｛［４−フルオロ−２−（トリフルオロメチル）フェニル］スルホニル｝アミノ）ブチル］−Ｌ−ロイシンアミド；
Ｎ２−（３−シクロヘキシルプロパノイル）−Ｎ１−［４−（｛［４−フルオロ−２−（トリフルオロメチル）フェニル］スルホニル｝アミノ）ブチル］−Ｌ−ロイシンアミド；
Ｎ２−（３−シクロヘキシルプロパノイル）−Ｎ１−（４−｛［（２,４−ジクロロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）−Ｌ−ロイシンアミド；
Ｎ２−（３−シクロペンチルプロパノイル）−Ｎ１−（４−｛［（２,４−ジクロロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）−Ｌ−ロイシンアミド；
Ｎ１−（４−｛［（２−クロロ−４−フルオロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）−Ｎ２−（３−シクロヘキシルプロパノイル）−Ｌ−ロイシンアミド；
Ｎ１−（４−｛［（２−クロロ−４−フルオロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）−Ｎ２−（３−シクロペンチルプロパノイル）−Ｌ−ロイシンアミド；
Ｎ１−（４−｛［（２−クロロ−４−フルオロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）−Ｎ２−（シクロヘキシルアセチル）−Ｌ−ロイシンアミド；
Ｎ１−（４−｛［（２−クロロ−４−フルオロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）−Ｎ２−［（４−フェニル−２−チエニル）カルボニル］−Ｌ−ロイシンアミド；
Ｎ１−（４−｛［（２−クロロ−４−フルオロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）−Ｎ２−［（２Ｅ）−３−（４−メチルフェニル）−２−プロペノイル］−Ｌ−ロイシンアミド；
５−｛［（（１Ｓ）−１−｛［（４−｛［（２−クロロ−４−フルオロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）アミノ］カルボニル｝−３−メチルブチル）アミノ］カルボニル｝−３,４−ジヒドロ−２（１Ｈ）−イソキノリンカルボン酸１,１−ジメチルエチル；
Ｎ１−（４−｛［（２−クロロ−４−フルオロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）−Ｎ２−［（５−フェニル−２−チエニル）カルボニル］−Ｌ−ロイシンアミド；
Ｎ１−（４−｛［（２−クロロ−４−フルオロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）−Ｎ２−（２,３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−２−イルアセチル）−Ｌ−ロイシンアミド；
Ｎ１−（４−｛［（２−クロロ−４−フルオロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）−Ｎ２−（１−シクロヘキセン−１−イルカルボニル）−Ｌ−ロイシンアミド；
３−｛３−［（（１Ｓ）−１−｛［（４−｛［（２−クロロ−４−フルオロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）アミノ］カルボニル｝−３−メチルブチル）アミノ］−３−オキソプロピル｝−１−ピペリジンカルボン酸１,１−ジメチルエチル；
Ｎ−（（１Ｓ）−１−｛［（４−｛［（２−クロロ−４−フルオロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）アミノ］カルボニル｝−３−メチルブチル）−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−２−カルボキサミド；
Ｎ１−（４−｛［（２−クロロ−４−フルオロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）−Ｎ２−［３−（２−クロロフェニル）プロパノイル］−Ｌ−ロイシンアミド；
Ｎ１−（４−｛［（２−クロロ−４−フルオロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）−Ｎ２−［３−（３−クロロフェニル）プロパノイル］−Ｌ−ロイシンアミド；
２−｛３−［（（１Ｓ）−１−｛［（４−｛［（２−クロロ−４−フルオロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）アミノ］カルボニル｝−３−メチルブチル）アミノ］−３−オキソプロピル｝−１−ピペリジンカルボン酸１,１−ジメチルエチル；
Ｎ１−（４−｛［（２−クロロ−４−フルオロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）−Ｎ２−［３−（４−クロロフェニル）プロパノイル］−Ｌ−ロイシンアミド；
Ｎ１−（４−｛［（２−クロロ−４−フルオロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）−Ｎ２−（シクロペンチルアセチル）−Ｌ−ロイシンアミド；
２−｛［（（１Ｓ）−１−｛［（４−｛［（２−クロロ−４−フルオロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）アミノ］カルボニル｝−３−メチルブチル）アミノ］カルボニル｝オクタヒドロ−１Ｈ−インドール−１−カルボン酸１,１−ジメチルエチル；
Ｎ１−（４−｛［（２−クロロ−４−フルオロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）−Ｎ２−［３−（４−メチルフェニル）プロパノイル］−Ｌ−ロイシンアミド；
Ｎ−（（１Ｓ）−１−｛［（４−｛［（２−クロロ−４−フルオロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）アミノ］カルボニル｝−３−メチルブチル）フロ［３,２−ｂ］ピリジン−２−カルボキサミド；
Ｎ１−（４−｛［（２−クロロ−４−フルオロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）−Ｎ２−（テトラヒドロ−２Ｈ−チオピラン−４−イルアセチル）−Ｌ−ロイシンアミド；
Ｎ−（（１Ｓ）−１−｛［（４−｛［（２−クロロ−４−フルオロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）アミノ］カルボニル｝−３−メチルブチル）−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
１−アセチル−Ｎ−（（１Ｓ）−１−｛［（４−｛［（２−クロロ−４−フルオロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）アミノ］カルボニル｝−３−メチルブチル）−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
Ｎ１−（４−｛［（２−クロロ−４−フルオロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）−Ｎ２−（２,２−ジメチル−３−フェニルプロパノイル）−Ｌ−ロイシンアミド；
Ｎ２−［（４−アセチルフェニル）カルボニル］−Ｎ１−（４−｛［（２−クロロ−４−フルオロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）−Ｌ−ロイシンアミド；
Ｎ１−（４−｛［（２−クロロ−４−フルオロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）−Ｎ２−［３−（３−ニトロフェニル）プロパノイル］−Ｌ−ロイシンアミド；
Ｎ−（（１Ｓ）−１−｛［（４−｛［（２−クロロ−４−フルオロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）アミノ］カルボニル｝−３−メチルブチル）−１,３−ベンゾチアゾール−２−カルボキサミド；
Ｎ１−（４−｛［（２−クロロ−４−フルオロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）−Ｎ２−（３−シクロヘキシル−２,２−ジメチルプロパノイル）−Ｌ−ロイシンアミド；
Ｎ１−（４−｛［（２−クロロ−４−フルオロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）−Ｎ２−（シクロペンチルカルボニル）−Ｌ−ロイシンアミド；
Ｎ−（（１Ｓ）−１−｛［（４−｛［（２−クロロ−４−フルオロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）アミノ］カルボニル｝−３−メチルブチル）−２−（フェニルメチル）−１,２,３,４−テトラヒドロ−５−イソキノリンカルボキサミド；
Ｎ−（（１Ｓ）−１−｛［（４−｛［（２−クロロ−４−フルオロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）アミノ］カルボニル｝−３−メチルブチル）−２−（フェニルカルボニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−５−イソキノリンカルボキサミド；
Ｎ−（（１Ｓ）−１−｛［（４−｛［（２−クロロ−４−フルオロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）アミノ］カルボニル｝−３−メチルブチル）−１−ベンゾフラン−２−カルボキサミド；
Ｎ１−（４−｛［（２,４−ジクロロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）−Ｎ２−［（フェニルオキシ）アセチル］−Ｌ−ロイシンアミド；
Ｎ１−（４−｛［（２,４−ジクロロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）−Ｎ２−（｛［２−（メチルオキシ）フェニル］オキシ｝アセチル）−Ｌ−ロイシンアミド；
Ｎ２−｛［（４−クロロ−２−メチルフェニル）オキシ］アセチル｝−Ｎ１−（４−｛［（２,４−ジクロロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）−Ｌ−ロイシンアミド；
Ｎ１−（４−｛［（２,４−ジクロロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）−Ｎ２−｛［（２−メチルフェニル）オキシ］アセチル｝−Ｌ−ロイシンアミド；
Ｎ２−｛［（２−クロロフェニル）オキシ］アセチル｝−Ｎ１−（４−｛［（２,４−ジクロロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）−Ｌ−ロイシンアミド；
Ｎ１−（４−｛［（２,４−ジクロロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）−Ｎ２−［（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）スルホニル］−Ｌ−ロイシンアミド；
Ｎ２−［（シクロヘキシルアミノ）カルボニル］−Ｎ１−（４−｛［（２,４−ジクロロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）−Ｌ−ロイシンアミド；
Ｎ１−（４−｛［（２−クロロ−４−フルオロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）−Ｎ２−［（シクロヘキシルアミノ）カルボニル］−Ｌ−ロイシンアミド；
Ｎ−（（１Ｓ）−１−｛［（４−｛［（２−クロロ−４−フルオロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）アミノ］カルボニル｝−３−メチルブチル）オクタヒドロ−２（１Ｈ）−イソキノリンカルボキサミド；
Ｎ−（（１Ｓ）−１−｛［（４−｛［（２−クロロ−４−フルオロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）アミノ］カルボニル｝−３−メチルブチル）−３,４−ジヒドロ−２（１Ｈ）−イソキノリンカルボキサミド；
Ｎ２−［（シクロヘキシルアミノ）カルボニル］−Ｎ１−［４−（｛［４−フルオロ−２−（トリフルオロメチル）フェニル］スルホニル｝アミノ）ブチル］−Ｌ−ロイシンアミド；
Ｎ１−［４−（｛［４−フルオロ−２−（トリフルオロメチル）フェニル］スルホニル｝アミノ）ブチル］−Ｎ２−［（フェニルアミノ）カルボニル］−Ｌ−ロイシンアミド；
Ｎ２−［（シクロペンチルアミノ）カルボニル］−Ｎ１−［４−（｛［４−フルオロ−２−（トリフルオロメチル）フェニル］スルホニル｝アミノ）ブチル］−Ｌ−ロイシンアミド；
Ｎ２−｛［（シクロヘキシルメチル）アミノ］カルボニル｝−Ｎ１−［４−（｛［４−フルオロ−２−（トリフルオロメチル）フェニル］スルホニル｝アミノ）ブチル］−Ｌ−ロイシンアミド；
Ｎ２−｛［シクロヘキシル（メチル）アミノ］カルボニル｝−Ｎ１−［４−（｛［４−フルオロ−２−（トリフルオロメチル）フェニル］スルホニル｝アミノ）ブチル］−Ｌ−ロイシンアミド；
Ｎ２−｛［シクロペンチル（メチル）アミノ］カルボニル｝−Ｎ１−［４−（｛［４−フルオロ−２−（トリフルオロメチル）フェニル］スルホニル｝アミノ）ブチル］−Ｌ−ロイシンアミド；
Ｎ１−［４−（｛［４−フルオロ−２−（トリフルオロメチル）フェニル］スルホニル｝アミノ）ブチル］−Ｎ２−｛［（フェニルメチル）アミノ］カルボニル｝−Ｌ−ロイシンアミド；
Ｎ２−｛［（シクロペンチルメチル）オキシ］カルボニル｝−Ｎ１−［４−（｛［４−フルオロ−２−（トリフルオロメチル）フェニル］スルホニル｝アミノ）ブチル］−Ｌ−ロイシンアミド；
Ｎ２−｛［（シクロヘキシルメチル）オキシ］カルボニル｝−Ｎ１−［４−（｛［４−フルオロ−２−（トリフルオロメチル）フェニル］スルホニル｝アミノ）ブチル］−Ｌ−ロイシンアミド；
Ｎ１−（４−｛［（２−クロロ−４−フルオロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）−Ｎ２−｛［（シクロペンチルメチル）オキシ］カルボニル｝−Ｌ−ロイシンアミド；
Ｎ１−（４−｛［（２−クロロ−４−フルオロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）−Ｎ２−｛［（シクロヘキシルメチル）オキシ］カルボニル｝−Ｌ−ロイシンアミド；
【００２５】
Ｎ−（（１Ｓ）−１−｛［（４−｛［（２,４−ジクロロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）アミノ］カルボニル｝−３−メチル−３−ブテン−１−イル）−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−［（１Ｓ）−２−［（４−｛［（２,４−ジクロロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）アミノ］−２−オキソ−１−（１,３−チアゾール−４−イルメチル）エチル］−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（（１Ｓ）−２−［（４−｛［（２−クロロ−４−フルオロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）アミノ］−１−｛［（１,１−ジメチルエチル）オキシ］メチル｝−２−オキソエチル）−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−｛（１Ｒ）−２−［（４−｛［（２−クロロ−４−フルオロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）アミノ］−１−［（メチルチオ）メチル］−２−オキソエチル｝−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（（１Ｓ,２Ｒ）−１−｛［（４−｛［（２−クロロ−４−フルオロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）アミノ］カルボニル｝−２−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（（１Ｓ,２Ｓ）−１−｛［（４−｛［（２−クロロ−４−フルオロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）アミノ］カルボニル｝−２−ヒドロキシ−３,３−ジメチルブチル）−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（（１Ｓ）−３,３−ジクロロ−１−｛［（４−｛［（２,４−ジクロロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）アミノ］カルボニル｝プロピル）−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（（１Ｓ）−３,３−ジクロロ−１−｛［（４−｛［（２−クロロ−４−フルオロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）アミノ］カルボニル｝プロピル）−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
（２Ｓ）−４,４−ジクロロ−Ｎ−（４−｛［（２−クロロ−４−フルオロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）−２−｛［（シクロヘキシルアミノ）カルボニル］アミノ｝ブタンアミド；
Ｎ−（１−｛［（４−｛［（２,４−ジクロロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）アミノ］カルボニル｝−３,３,３−トリフルオロプロピル）−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（（１Ｓ）−１−｛［（４−｛［（２,４−ジクロロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）アミノ］カルボニル｝−３,３−ジフルオロプロピル）−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（（１Ｒ）−１−｛［（４−｛［（２,４−ジクロロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）アミノ］カルボニル｝−３−メチルブチル）−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−｛（１Ｓ）−２−［（４−｛［（２−クロロ−４−フルオロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）アミノ］−２−オキソ−１−フェニルエチル｝−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（１−ベンゾチエン−２−イルカルボニル）−Ｎ−（４−｛［（２−クロロ−４−フルオロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）−Ｌ−フェニルアラニンアミド；
Ｎ−（（１Ｓ）−１−｛［（４−｛［（２,４−ジフルオロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）アミノ］カルボニル｝−３−メチルブチル）−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（（１Ｓ）−１−｛［（４−｛［（４−フルオロ−２−メチルフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）アミノ］カルボニル｝−３−メチルブチル）−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−｛（１Ｓ）−１−［（｛４−［｛［４−フルオロ−２−（トリフルオロメチル）フェニル］スルホニル｝（メチル）アミノ］ブチル｝アミノ）カルボニル］−３−メチルブチル｝−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−｛（１Ｓ）−１−［（｛４−［［（２,４−ジクロロフェニル）スルホニル］（メチル）アミノ］ブチル｝アミノ）カルボニル］−３−メチルブチル｝−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−｛（１Ｓ）−１−［（｛４−［［（２−クロロ−４−フルオロフェニル）スルホニル］（メチル）アミノ］ブチル｝アミノ）カルボニル］−３−メチルブチル｝−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−｛（１Ｓ）−１−［（｛４−［［（２−シアノフェニル）スルホニル］（メチル）アミノ］ブチル｝アミノ）カルボニル］−３−メチルブチル｝−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
２−（３−ビフェニリル）−Ｎ−（４−｛［（２,４−ジクロロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）−４−メチルペンタンアミド；
Ｎ−（（１Ｓ）−１−｛［（（２Ｓ）−４−｛［（２−クロロ−４−フルオロフェニル）スルホニル］アミノ｝−２−ヒドロキシブチル）アミノ］カルボニル｝−３−メチルブチル）−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（（１Ｓ）−１−｛［（（２Ｒ）−４−｛［（２−クロロ−４−フルオロフェニル）スルホニル］アミノ｝−２−ヒドロキシブチル）アミノ］カルボニル｝−３−メチルブチル）−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（（１Ｓ）−３,３−ジクロロ−１−｛［（（２Ｓ）−４−｛［（２,４−ジクロロフェニル）スルホニル］アミノ｝−２−ヒドロキシブチル）アミノ］カルボニル｝プロピル）−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ２−［（シクロヘキシルアミノ）カルボニル］−Ｎ１−（（２Ｓ）−４−｛［（２,４−ジクロロフェニル）スルホニル］アミノ｝−２−ヒドロキシブチル）−Ｌ−ロイシンアミド；
Ｎ−（（１Ｓ）−１−｛［（（２Ｓ）−４−｛［（２−クロロ−４−フルオロフェニル）スルホニル］アミノ｝−２−ヒドロキシブチル）アミノ］カルボニル｝−３−メチルブチル）−１−ベンゾフラン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（（１Ｓ）−１−｛［（（３Ｓ）−４−｛［（２−クロロ−４−フルオロフェニル）スルホニル］アミノ｝−３−ヒドロキシブチル）アミノ］カルボニル｝−３−メチルブチル）−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（（１Ｓ）−１−｛［（（３Ｒ）−４−｛［（２−クロロ−４−フルオロフェニル）スルホニル］アミノ｝−３−ヒドロキシブチル）アミノ］カルボニル｝−３−メチルブチル）−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（（１Ｓ）−１−｛［（（４Ｒ）−４−｛［（２−クロロ−４−フルオロフェニル）スルホニル］アミノ｝−５−ヒドロキシペンチル）アミノ］カルボニル｝−３−メチルブチル）−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（（１Ｓ）−１−｛［（（４Ｓ）−４−｛［（２−クロロ−４−フルオロフェニル）スルホニル］アミノ｝−５−ヒドロキシペンチル）アミノ］カルボニル｝−３−メチルブチル）−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
【００２６】
Ｎ５−［Ｎ−（１−ベンゾチエン−２−イルカルボニル）−Ｌ−ロイシル］−Ｎ２−［（２−クロロ−４−フルオロフェニル）スルホニル］−Ｄ−オルニチン酸メチル；
Ｎ５−［Ｎ−（１−ベンゾチエン−２−イルカルボニル）−Ｌ−ロイシル］−Ｎ２−［（２−クロロ−４−フルオロフェニル）スルホニル］−Ｎ１−メチル−Ｄ−オルニチンアミド；
Ｎ−（（１Ｓ）−１−｛［（（２Ｒ,３Ｒ）−４−｛［（２,４−ジクロロフェニル）スルホニル］アミノ｝−２,３−ジヒドロキシブチル）アミノ］カルボニル｝−３−メチルブチル）−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（（１Ｓ）−１−｛［（（２Ｒ,３Ｒ）−４−｛［（２−クロロ−４−フルオロフェニル）スルホニル］アミノ｝−２,３−ジヒドロキシブチル）アミノ］カルボニル｝−３−メチルブチル）−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−｛（１Ｓ）−１−［（｛［（４Ｒ,５Ｒ）−５−（｛［（２,４−ジクロロフェニル）スルホニル］アミノ｝メチル）−２,２−ジメチル−１,３−ジオキソラン−４−イル］メチル｝アミノ）カルボニル］−３−メチルブチル｝−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−｛（１Ｓ）−１−［（｛［（４Ｒ,５Ｒ）−５−（｛［（２−クロロ−４−フルオロフェニル）スルホニル］アミノ｝メチル）−２,２−ジメチル−１,３−ジオキソラン−４−イル］メチル｝アミノ）カルボニル］−３−メチルブチル｝−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−｛（１Ｓ）−１−［（｛［（４Ｒ,５Ｒ）−５−（｛［（２,４−ジクロロフェニル）スルホニル］アミノ｝メチル）−１,３−ジオキソラン−４−イル］メチル｝アミノ）カルボニル］−３−メチルブチル｝−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−｛（１Ｓ）−１−［（｛［（４Ｒ,５Ｒ）−５−（｛［（２−クロロ−４−フルオロフェニル）スルホニル］アミノ｝メチル）−１,３−ジオキソラン−４−イル］メチル｝アミノ）カルボニル］−３−メチルブチル｝−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−｛（１Ｓ）−１−［（｛［（２Ｓ,３Ｒ）−２−（｛［（２−クロロ−４−フルオロフェニル）スルホニル］アミノ｝メチル）テトラヒドロ−３−フラニル］メチル｝アミノ）カルボニル］−３−メチルブチル｝−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；および
Ｎ−｛（１Ｓ）−１−［（｛［（２Ｓ,３Ｒ）−３−（｛［（２−クロロ−４−フルオロフェニル）スルホニル］アミノ｝メチル）テトラヒドロ−２−フラニル］メチル｝アミノ）カルボニル］−３−メチルブチル｝−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−｛（１Ｓ）−１−［（｛［２−（｛［（２,４−ジクロロフェニル）スルホニル］アミノ｝メチル）シクロペンチル］メチル｝アミノ）カルボニル］−３−メチルブチル｝−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−｛（１Ｓ）−１−［（｛［２−（｛［（２−クロロ−４−フルオロフェニル）スルホニル］アミノ｝メチル）シクロペンチル］メチル｝アミノ）カルボニル］−３−メチルブチル｝−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
２,４−ジクロロ−Ｎ−｛４−［［（シクロヘキシルアミノ）カルボニル］（（２Ｓ）−４−メチル−２−｛［（フェニルアミノ）カルボニル］アミノ｝ペンチル）アミノ］ブチル｝ベンゼンスルホンアミド；
２,４−ジクロロ−Ｎ−｛４−［［（４−フルオロフェニル）スルホニル］（（２Ｓ）−４−メチル−２−｛［（フェニルアミノ）カルボニル］アミノ｝ペンチル）アミノ］ブチル｝ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−（４−｛［（２,４−ジクロロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）−Ｎ−（（２Ｓ）−４−メチル−２−｛［（フェニルアミノ）カルボニル］アミノ｝ペンチル）アセトアミド；
（４−｛［（２,４−ジクロロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）（（２Ｓ）−４−メチル−２−｛［（フェニルアミノ）カルボニル］アミノ｝ペンチル）カルバミン酸メチル；
２,４−ジクロロ−Ｎ−｛４−［［（エチルアミノ）カルボニル］（（２Ｓ）−４−メチル−２−｛［（フェニルアミノ）カルボニル］アミノ｝ペンチル）アミノ］ブチル｝ベンゼンスルホンアミド；
２,４−ジクロロ−Ｎ−｛４−［｛［（１−メチルエチル）アミノ］カルボニル｝（（２Ｓ）−４−メチル−２−｛［（フェニルアミノ）カルボニル］アミノ｝ペンチル）アミノ］ブチル｝ベンゼンスルホンアミド；
２,４−ジクロロ−Ｎ−（４−｛（（２Ｓ）−４−メチル−２−｛［（フェニルアミノ）カルボニル］アミノ｝ペンチル）［（フェニルアミノ）カルボニル］アミノ｝ブチル）ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−（４−｛［（２,４−ジクロロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）−Ｎ−（（２Ｓ）−４−メチル−２−｛［（フェニルアミノ）カルボニル］アミノ｝ペンチル）シクロヘキサンカルボキサミド；
２,４−ジクロロ−Ｎ−（４−｛｛［（１−メチルエチル）アミノ］カルボニル｝［（２Ｓ）−４−メチル−２−（｛［（１−メチルエチル）アミノ］カルボニル｝アミノ）ペンチル］アミノ｝ブチル）ベンゼンスルホンアミド；
２,４−ジクロロ−Ｎ−［４−（（（２Ｓ）−２−｛［（シクロヘキシルアミノ）カルボニル］アミノ｝−４−メチルペンチル）｛［（１−メチルエチル）アミノ］カルボニル｝アミノ）ブチル］ベンゼンスルホンアミド；
２,４−ジクロロ−Ｎ−［４−（（（２Ｓ）−２−｛［（エチルアミノ）カルボニル］アミノ｝−４−メチルペンチル）｛［（１−メチルエチル）アミノ］カルボニル｝アミノ）ブチル］ベンゼンスルホンアミド；
２,４−ジクロロ−Ｎ−［４−（［（２Ｓ）−２−（｛［（４−フルオロフェニル）アミノ］カルボニル｝アミノ）−４−メチルペンチル］｛［（１−メチルエチル）アミノ］カルボニル｝アミノ）ブチル］ベンゼンスルホンアミド；
２,４−ジクロロ−Ｎ−［４−（｛［（１−メチルエチル）アミノ］カルボニル｝｛（２Ｓ）−４−メチル−２−［（｛［４−（１Ｈ−ピロール−１−イル）フェニル］アミノ｝カルボニル）アミノ］ペンチル｝アミノ）ブチル］ベンゼンスルホンアミド；
２,４−ジクロロ−Ｎ−（４−｛｛［（１−メチルエチル）アミノ］カルボニル｝［（２Ｓ）−４−メチル−２−（｛［（１,３,５−トリメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）アミノ］カルボニル｝アミノ）ペンチル］アミノ｝ブチル）ベンゼンスルホンアミド；
２,４−ジクロロ−Ｎ−｛４−［［（シクロプロピルアミノ）カルボノチオイル］（（２Ｓ）−４−メチル−２−｛［（フェニルアミノ）カルボニル］アミノ｝ペンチル）アミノ］ブチル｝ベンゼンスルホンアミド；
２,４−ジクロロ−Ｎ−｛４−［｛［（１,１−ジメチルエチル）アミノ］カルボニル｝（（２Ｓ）−４−メチル−２−｛［（フェニルアミノ）カルボニル］アミノ｝ペンチル）アミノ］ブチル｝ベンゼンスルホンアミド；
２,４−ジクロロ−Ｎ−｛４−［（｛［４−（ジメチルアミノ）フェニル］アミノ｝カルボニル）（（２Ｓ）−４−メチル−２−｛［（フェニルアミノ）カルボニル］アミノ｝ペンチル）アミノ］ブチル｝ベンゼンスルホンアミド；
２,４−ジクロロ−Ｎ−｛４−［｛［（２−フラニルメチル）アミノ］カルボニル｝（（２Ｓ）−４−メチル−２−｛［（フェニルアミノ）カルボニル］アミノ｝ペンチル）アミノ］ブチル｝ベンゼンスルホンアミド；
２,４−ジクロロ−Ｎ−（４−｛（（２Ｓ）−４−メチル−２−｛［（フェニルアミノ）カルボニル］アミノ｝ペンチル）［（３−チエニルアミノ）カルボニル］アミノ｝ブチル）ベンゼンスルホンアミド；
２,４−ジクロロ−Ｎ−｛４−［（（２Ｓ）−４−メチル−２−｛［（フェニルアミノ）カルボニル］アミノ｝ペンチル）（｛［１−（トリフルオロアセチル）−４−ピペリジニル］アミノ｝カルボニル）アミノ］ブチル｝ベンゼンスルホンアミド；
２,４−ジクロロ−Ｎ−｛４−［｛［（１,１−ジオキシドテトラヒドロ−３−チエニル）アミノ］カルボニル｝（（２Ｓ）−４−メチル−２−｛［（フェニルアミノ）カルボニル］アミノ｝ペンチル）アミノ］ブチル｝ベンゼンスルホンアミド；
２,４−ジクロロ−Ｎ−｛４−［［（メチルアミノ）カルボノチオイル］（（２Ｓ）−４−メチル−２−｛［（フェニルアミノ）カルボニル］アミノ｝ペンチル）アミノ］ブチル｝ベンゼンスルホンアミド；
２,４−ジクロロ−Ｎ−｛４−［｛［（１−メチルエチル）アミノ］カルボニル｝（（２Ｓ）−４−メチル−２−｛［（２−ピリジニルアミノ）カルボノチオイル］アミノ｝ペンチル）アミノ］ブチル｝ベンゼンスルホンアミド；
２,４−ジクロロ−Ｎ−｛４−［｛［（１−メチルエチル）アミノ］カルボニル｝（（２Ｓ）−４−メチル−２−｛［（フェニルアミノ）カルボノチオイル］アミノ｝ペンチル）アミノ］ブチル｝ベンゼンスルホンアミド；
２,４−ジクロロ−Ｎ−｛４−［｛［（１−メチルエチル）アミノ］カルボニル｝（（２Ｓ）−４−メチル−２−｛［（３−チエニルアミノ）カルボニル］アミノ｝ペンチル）アミノ］ブチル｝ベンゼンスルホンアミド；
２,４−ジクロロ−Ｎ−［４−（｛［（１−メチルエチル）アミノ］カルボニル｝｛（２Ｓ）−４−メチル−２−［（｛［１−（トリフルオロアセチル）−４−ピペリジニル］アミノ｝カルボニル）アミノ］ペンチル｝アミノ）ブチル］ベンゼンスルホンアミド；
２,４−ジクロロ−Ｎ−｛４−［｛［（１−メチルエチル）アミノ］カルボニル｝（（２Ｓ）−４−メチル−２−｛［（２−ピリジニルアミノ）カルボニル］アミノ｝ペンチル）アミノ］ブチル｝ベンゼンスルホンアミド；
２,４−ジクロロ−Ｎ−［４−（（（２Ｓ）−２−｛［（シクロペンチルアミノ）カルボニル］アミノ｝−４−メチルペンチル）｛［（１−メチル エチル）アミノ］カルボニル｝アミノ）ブチル］ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−（４−｛［（２,４−ジクロロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）−Ｎ−（（２Ｓ）−４−メチル−２−｛［（フェニルアミノ）カルボニル］アミノ｝ペンチル）−２−フェニルアセトアミド；
２,４−ジクロロ−Ｎ−［４−（［（２Ｒ）−２−ヒドロキシ−３−（メチルオキシ）プロピル］｛［（１−メチルエチル）アミノ］カルボニル｝アミノ）ブチル］ベンゼンスルホンアミド；
【００２７】
フェニルカルバミン酸（１Ｒ）−２−（（４−｛［（２,４−ジクロロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）｛［（１−メチルエチル）アミノ］カルボニル｝アミノ）−１−［（メチルオキシ）メチル］エチル；
フェニルカルバミン酸（１Ｒ）−２−｛（４−｛［（２,４−ジクロロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）［（エチルアミノ）カルボニル］アミノ｝−１−［（メチルオキシ）メチル］エチル；
フェニルカルバミン酸（１Ｒ）−２−｛（４−｛［（２,４−ジクロロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）［（フェニルアミノ）カルボニル］アミノ｝−１−［（メチルオキシ）メチル］エチル；
２,４−ジクロロ−Ｎ−［４−（｛（２Ｒ）−２−ヒドロキシ−３−［（フェニルメチル）オキシ］プロピル｝｛［（１−メチルエチル）アミノ］カルボニル｝アミノ）ブチル］ベンゼンスルホンアミド；
フェニルカルバミン酸（１Ｒ）−２−（（４−｛［（２,４−ジクロロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）｛［（１−メチルエチル）アミノ］カルボニル｝アミノ）−１−｛［（フェニルメチル）オキシ］メチル｝エチル；
２,４−ジクロロ−Ｎ−［４−（［（２Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−（４−モルホリニル）プロピル］｛［（１−メチルエチル）アミノ］カルボニル｝アミノ）ブチル］ベンゼンスルホンアミド；
フェニルカルバミン酸（１Ｓ）−２−（（４−｛［（２,４−ジクロロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）｛［（１−メチルエチル）アミノ］カルボニル｝アミノ）−１−（４−モルホリニルメチル）エチル；
フェニルカルバミン酸（１Ｒ）−２−（（４−｛［（２−クロロ−４−フルオロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）｛［（１−メチルエチル）アミノ］カルボニル｝アミノ）−１−［（メチルオキシ）メチル］エチル；
フェニルカルバミン酸（１Ｒ）−２−（［４−（｛［４−フルオロ−２−（トリフルオロメチル）フェニル］スルホニル｝アミノ）ブチル］｛［（１−メチルエチル）アミノ］カルボニル｝アミノ）−１−［（メチルオキシ）メチル］エチル；
フェニルカルバミン酸（１Ｒ）−２−［｛［（１−メチルエチル）アミノ］カルボニル｝（４−｛［（２−ニトロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）アミノ］−１−［（メチルオキシ）メチル］エチル；
（４−フルオロフェニル）カルバミン酸（１Ｒ）−２−（（４−｛［（２,４−ジクロロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）｛［（１−メチルエチル）アミノ］カルボニル｝アミノ）−１−［（メチルオキシ）メチル］エチル；
フェニルカルバミン酸（１Ｓ）−２−（（４−｛［（２,４−ジクロロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）｛［（１−メチルエチル）アミノ］カルボニル｝アミノ）−１−［（メチルオキシ）メチル］エチル；
フェニルカルバミン酸（１Ｒ）−２−｛（４−｛［（２−クロロ−４−フルオロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）［（エチルアミノ）カルボニル］アミノ｝−１−［（メチルオキシ）メチル］エチル；
フェニルカルバミン酸（１Ｒ）−２−｛［（エチルアミノ）カルボニル］［４−（｛［４−フルオロ−２−（トリフルオロメチル）フェニル］スルホニル｝アミノ）ブチル］アミノ｝−１−［（メチルオキシ）メチル］エチル；
フェニルチオカルバミン酸Ｏ−｛（１Ｒ）−２−｛（４−｛［（２,４−ジクロロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）［（エチルアミノ）カルボニル］アミノ｝−１−［（メチルオキシ）メチル］エチル｝；
フェニルカルバミン酸（１Ｒ）−２−［｛［（１−メチルエチル）アミノ］カルボニル｝（４−｛メチル［（２−ニトロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）アミノ］−１−［（メチルオキシ）メチル］エチル；
フェニルカルバミン酸（１Ｒ）−２−（｛４−［［（２−シアノフェニル）スルホニル］（メチル）アミノ］ブチル｝｛［（１−メチルエチル）アミノ］カルボニル｝アミノ）−１−［（メチルオキシ）メチル］エチル；
フェニルカルバミン酸２−［［（シクロヘキシルアミノ）カルボニル］（４−｛［（２,４−ジクロロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）アミノ］エチル；
シクロヘキシルカルバミン酸２−［［（シクロヘキシルアミノ）カルボニル］（４−｛［（２,４−ジクロロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）アミノ］エチル；
メチルカルバミン酸２−［［（シクロヘキシルアミノ）カルボニル］（４−｛［（２,４−ジクロロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）アミノ］エチル；
［２−（（４−｛［（２,４−ジクロロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）｛［（１−メチルエチル）アミノ］カルボニル｝アミノ）エチル］カルバミン酸２−クロロフェニル；
２,４−ジクロロ−Ｎ−｛４−［｛［（１−メチルエチル）アミノ］カルボニル｝（（２Ｒ）−３−（メチルオキシ）−２−｛［（フェニルアミノ）カルボニル］アミノ｝プロピル）アミノ］ブチル｝ベンゼンスルホンアミド；
２−［（（４−｛［（２,４−ジクロロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）｛［（１−メチルエチル）アミノ］カルボニル｝アミノ）メチル］−Ｎ−フェニル−１−ピペリジンカルボキサミド；
（３Ｒ）−３−（（４−｛［（２,４−ジクロロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）｛［（１−メチルエチル）アミノ］カルボニル｝アミノ）−Ｎ−フェニル−１−ピペリジンカルボキサミド；
（３Ｓ）−３−（（４−｛［（２,４−ジクロロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）｛［（１−メチルエチル）アミノ］カルボニル｝アミノ）−Ｎ−フェニル−１−ピペリジンカルボキサミド；
２−［（（４−｛［（２,４−ジクロロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）｛［（１−メチルエチル）アミノ］カルボニル｝アミノ）メチル］−Ｎ−フェニル−１−ピロリジンカルボキサミド；
２−（｛（４−｛［（２,４−ジクロロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）［（エチルアミノ）カルボニル］アミノ｝メチル）−Ｎ−フェニル−１−ピロリジンカルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（２,４−ジクロロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）−２,２−ジメチル−Ｎ−（（２Ｓ）−４−メチル−２−｛［（フェニルアミノ）カルボニル］アミノ｝ペンチル）ヒドラジンカルボキサミド；
２,４−ジクロロ−Ｎ−｛４−［｛［（２−フルオロエチル）アミノ］カルボニル｝（（２Ｓ）−４−メチル−２−｛［（フェニルアミノ）カルボニル］アミノ｝ペンチル）アミノ］ブチル｝ベンゼンスルホンアミド；
２−クロロ−４−フルオロ−Ｎ−｛４−［｛［（１−メチルエチル）アミノ］カルボニル｝（（２Ｓ）−４−メチル−２−｛［（フェニルアミノ）カルボニル］アミノ｝ペンチル）アミノ］ブチル｝ベンゼンスルホンアミド；および
４−フルオロ−Ｎ−｛４−［｛［（１−メチルエチル）アミノ］カルボニル｝（（２Ｓ）−４−メチル−２−｛［（フェニルアミノ）カルボニル］アミノ｝ペンチル）アミノ］ブチル｝−２−（トリフルオロメチル）ベンゼンスルホンアミド
【００２８】
Ｎ−｛（１Ｓ）−３−メチル−１−［（｛［（２Ｒ）−４−（フェニルスルホニル）−２−モルホリニル］メチル｝アミノ）カルボニル］ブチル｝−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−｛（１Ｓ）−３−メチル−１−［（｛［（２Ｓ）−４−（フェニルスルホニル）−２−モルホリニル］メチル｝アミノ）カルボニル］ブチル｝−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（（１Ｓ）−１−｛［（｛１−［（２−シアノフェニル）スルホニル］−３−ピペリジニル｝メチル）アミノ］カルボニル｝−３−メチルブチル）−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（（１Ｓ）−１−｛［（｛（３Ｒ）−１−［（２−シアノフェニル）スルホニル］−３−ピペリジニル｝メチル）アミノ］カルボニル｝−３−メチルブチル）−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（（１Ｓ）−１−｛［（｛（３Ｓ）−１−［（２−シアノフェニル）スルホニル］−３−ピペリジニル｝メチル）アミノ］カルボニル｝−３−メチルブチル）−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（（１Ｓ）−１−｛［（｛１−［（２−クロロ−４−フルオロフェニル）スルホニル］−３−ピペリジニル｝メチル）アミノ］カルボニル｝−３−メチルブチル）−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（（１Ｓ）−１−｛［（｛１−［（４−ブロモ−２−クロロフェニル）スルホニル］−３−ピペリジニル｝メチル）アミノ］カルボニル｝−３−メチルブチル）−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（（１Ｓ）−１−｛［（｛１−［（２−ブロモ−４−フルオロフェニル）スルホニル］−３−ピペリジニル｝メチル）アミノ］カルボニル｝−３−メチルブチル）−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（（１Ｓ）−１−｛［（｛１−［（２，４−ジクロロフェニル）スルホニル］−３−ピペリジニル｝メチル）アミノ］カルボニル｝−３−メチルブチル）−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−｛（１Ｓ）−１−（シクロヘキシルメチル）−２−［（｛４−［（２，４−ジクロロフェニル）スルホニル］−２−モルホリニル｝メチル）アミノ］−２−オキソエチル｝−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−［（１Ｓ）−２−［（｛４−［（２−シアノフェニル）スルホニル］−２−モルホリニル｝メチル）アミノ］−１−（シクロヘキシルメチル）−２−オキソエチル］−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（（１Ｓ）−１−｛［（｛４−［（２，４−ジクロロフェニル）スルホニル］−２−モルホリニル｝メチル）アミノ］カルボニル｝−３−メチルブチル）−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（（１Ｓ）−１−｛［（｛４−［（２−シアノフェニル）スルホニル］−２−モルホリニル｝メチル）アミノ］カルボニル｝−３−メチルブチル）−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（（１Ｓ）−１−｛［（｛４−［（２−シアノフェニル）スルホニル］−２−モルホリニル｝メチル）アミノ］カルボニル｝ペンチル）−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（（１Ｓ）−１−｛［（｛４−［（２，４−ジクロロフェニル）スルホニル］−２−モルホリニル｝メチル）アミノ］カルボニル｝ペンチル）−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（（１Ｓ，２Ｓ）−１−｛［（｛４−［（２−シアノフェニル）スルホニル］−２−モルホリニル｝メチル）アミノ］カルボニル｝−２−メチルブチル）−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（（１Ｓ）−１−｛［（｛４−［（２−シアノフェニル）スルホニル］−２−モルホリニル｝メチル）アミノ］カルボニル｝−３−メチルブチル）−１−メチル−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
Ｎ−（（１Ｓ）−１−｛［（｛４−［（２−シアノフェニル）スルホニル］−２−モルホリニル｝メチル）アミノ］カルボニル｝ペンチル）−１−メチル−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
Ｎ−（（１Ｓ）−１−｛［（｛（２Ｒ）−４−［（２−シアノフェニル）スルホニル］−２−モルホリニル｝メチル）アミノ］カルボニル｝−３−メチルブチル）−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（（１Ｓ）−１−｛［（｛４−［（２，４−ジクロロフェニル）スルホニル］−２−モルホリニル｝メチル）アミノ］カルボニル｝ブチル）−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−｛（１Ｓ）−２−［（｛４−［（２−シアノフェニル）スルホニル］−２−モルホリニル｝メチル）アミノ］−２−オキソ−１−フェニルエチル｝−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（（１Ｓ）−１−｛［（｛（２Ｓ）−４−［（２−シアノフェニル）スルホニル］−２−モルホリニル｝メチル）アミノ］カルボニル｝−３−メチルブチル）−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−｛（１Ｓ）−２−［（｛４−［（２，４−ジクロロフェニル）スルホニル］−２−モルホリニル｝メチル）アミノ］−２−オキソ−１−フェニルエチル｝−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ１−（｛４−［（２−シアノフェニル）スルホニル］−２−モルホリニル｝メチル）−Ｎ２−（３−シクロペンチルプロパノイル）−Ｌ−ノルロイシンアミド；
Ｎ−［（１Ｓ）−２−［（｛４−［（２−シアノフェニル）スルホニル］−２−モルホリニル｝メチル）アミノ］−１−（シクロヘキシルメチル）−２−オキソエチル］−２−ナフタレンカルボキサミド；
Ｎ−（（１Ｓ，２Ｓ）−１−｛［（｛４−［（２−シアノフェニル）スルホニル］−２−モルホリニル｝メチル）アミノ］カルボニル｝−２−メチルブチル）−１−メチル−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
Ｎ−（（１Ｓ，２Ｓ）−１−｛［（｛４−［（２，４−ジクロロフェニル）スルホニル］−２−モルホリニル｝メチル）アミノ］カルボニル｝−２−メチルブチル）−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ１−（｛４−［（２−シアノフェニル）スルホニル］−２−モルホリニル｝メチル）−Ｎ２−（３−シクロペンチルプロパノイル）−Ｌ−ロイシンアミド；
Ｎ１−（｛４−［（２，４−ジクロロフェニル）スルホニル］−２−モルホリニル｝メチル）−Ｎ２−（フェニルカルボニル）−Ｌ−ロイシンアミド；
Ｎ−［（１Ｓ）−１−｛［（｛４−［（２，４−ジクロロフェニル）スルホニル］−２−モルホリニル｝メチル）アミノ］カルボニル｝−３−（メチルチオ）プロピル］−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−｛（１Ｓ）−２−［（｛４−［（２−シアノフェニル）スルホニル］−２−モルホリニル｝メチル）アミノ］−２−オキソ−１−フェニルエチル｝−３−シクロペンチルプロパンアミド；
Ｎ２−（３−シクロペンチルプロパノイル）−Ｎ１−（｛４−［（２，４−ジクロロフェニル）スルホニル］−２−モルホリニル｝メチル）−Ｌ−ロイシンアミド；
Ｎ−（（１Ｒ）−１−｛［（｛４−［（２−シアノフェニル）スルホニル］−２−モルホリニル｝メチル）アミノ］カルボニル｝−３−メチルブチル）−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（（１Ｓ）−１−｛［（｛（５Ｒ）−４−［（４−クロロフェニル）スルホニル］−５−メチル−２−モルホリニル｝メチル）アミノ］カルボニル｝−３−メチルブチル）−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（（１Ｓ）−１−｛［（｛４−［（４−クロロフェニル）スルホニル］−２−モルホリニル｝メチル）アミノ］カルボニル｝−３−メチルブチル）−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（（１Ｓ）−１−｛［（｛４−［（２−シアノフェニル）スルホニル］−２−モルホリニル｝メチル）アミノ］カルボニル｝−３−フェニルプロピル）ベンズアミド；
Ｎ１−（｛４−［（２−シアノフェニル）スルホニル］−２−モルホリニル｝メチル）−Ｎ２−（３−シクロペンチルプロパノイル）−Ｌ−ノルバリンアミド；
Ｎ−（（１Ｓ）−１−｛［（｛４−［（４−クロロフェニル）スルホニル］−２−モルホリニル｝メチル）アミノ］カルボニル｝ペンチル）−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（（１Ｓ）−１−｛［（｛４−［（２，４−ジクロロフェニル）スルホニル］−２−モルホリニル｝メチル）アミノ］カルボニル｝ブチル）−１−メチル−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
Ｎ−［（１Ｓ）−１−（シクロヘキシルメチル）−２−オキソ−２−（｛［４−（フェニルスルホニル）−２−モルホリニル］メチル｝アミノ）エチル］−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ２−（３−シクロペンチルプロパノイル）−Ｎ１−（｛４−［（２，４−ジクロロフェニル）スルホニル］−２−モルホリニル｝メチル）−Ｌ−ノルバリンアミド；
Ｎ１−（｛４−［（２−シアノフェニル）スルホニル］−２−モルホリニル｝メチル）−Ｎ２−（３−シクロペンチルプロパノイル）−Ｌ−バリンアミド；
【００２９】
３−シアノ−Ｎ−（（１Ｓ）−１−｛［（｛４−［（２−シアノフェニル）スルホニル］−２−モルホリニル｝メチル）アミノ］カルボニル｝−３−フェニルプロピル）ベンズアミド；
Ｎ１−（｛４−［（２，４−ジクロロフェニル）スルホニル］−２−モルホリニル｝メチル）−Ｎ２−（フェニルカルボニル）−Ｌ−ノルロイシンアミド；
Ｎ−｛（１Ｓ）−３−メチル−１−［（｛［４−（フェニルスルホニル）−２−モルホリニル］メチル｝アミノ）カルボニル］ブチル｝−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｓ）−２−メチル−１−［（｛［４−（フェニルスルホニル）−２−モルホリニル］メチル｝アミノ）カルボニル］ブチル｝−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ２−（３−シクロペンチルプロパノイル）−Ｎ１−（｛４−［（２，４−ジクロロフェニル）スルホニル］−２−モルホリニル｝メチル）−Ｌ−ノルロイシンアミド；
（２Ｓ）−２−［（３−シクロペンチルプロパノイル）アミノ］−Ｎ−（｛４−［（２，４−ジクロロフェニル）スルホニル］−２−モルホリニル｝メチル）−４−フェニルブタンアミド；
Ｎ１−（｛４−［（２−シアノフェニル）スルホニル］−２−モルホリニル｝メチル）−３−シクロヘキシル−Ｎ２−（３−シクロペンチルプロパノイル）−Ｌ−アラニンアミド；
Ｎ１−（｛４−［（２−シアノフェニル）スルホニル］−２−モルホリニル｝メチル）−Ｎ２−（３−シクロペンチルプロパノイル）−Ｌ−イソロイシンアミド；
Ｎ１−（｛４−［（２−シアノフェニル）スルホニル］−２−モルホリニル｝メチル）−Ｎ２−（フェニルカルボニル）−Ｌ−ロイシンアミド；
Ｎ−｛（１Ｓ）−１−［（｛［４−（フェニルスルホニル）−２−モルホリニル］メチル｝アミノ）カルボニル］ペンチル｝−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ１−（｛４−［（２，４−ジクロロフェニル）スルホニル］−２−モルホリニル｝メチル）−Ｎ２−（２−フラニルカルボニル）−Ｌ−ロイシンアミド；
Ｎ２−（３−シクロペンチルプロパノイル）−Ｎ１−（｛４−［（２，４−ジクロロフェニル）スルホニル］−２−モルホリニル｝メチル）−Ｄ−ロイシンアミド；
Ｎ１−（｛４−［（２−シアノフェニル）スルホニル］−２−モルホリニル｝メチル）−Ｎ２−（３−シクロペンチルプロパノイル）−Ｄ−ロイシンアミド；
Ｎ−（（１Ｓ）−１−｛［（｛４−［（２，４−ジクロロフェニル）スルホニル］−２−モルホリニル｝メチル）アミノ］カルボニル｝−２−メチルプロピル）−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ１−（｛４−［（２−シアノフェニル）スルホニル］−２−モルホリニル｝メチル）−Ｎ２−（フェニルカルボニル）−Ｌ−ノルロイシンアミド；
３−シクロペンチル−Ｎ−｛（１Ｓ）−２−［（｛４−［（２，４−ジクロロフェニル）スルホニル］−２−モルホリニル｝メチル）アミノ］−２−オキソ−１−フェニルエチル｝プロパンアミド；
Ｎ２−［（３−シアノフェニル）カルボニル］−Ｎ１−（｛４−［（２−シアノフェニル）スルホニル］−２−モルホリニル｝メチル）−Ｌ−ノルロイシンアミド；
Ｎ−（（１Ｓ）−１−｛［（｛４−［（２−シアノフェニル）スルホニル］−２−モルホリニル｝メチル）アミノ］カルボニル｝−３−フェニルプロピル）−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ２−（３−シクロペンチルプロパノイル）−Ｎ１−（｛４−［（２，４−ジクロロフェニル）スルホニル］−２−モルホリニル｝メチル）−Ｌ−メチオニンアミド；
３−シクロヘキシル−Ｎ２−（３−シクロペンチルプロパノイル）−Ｎ１−（｛４−［（２，４−ジクロロフェニル）スルホニル］−２−モルホリニル｝メチル）−Ｌ−アラニンアミド；
３−シアノ−Ｎ−｛（１Ｓ）−１−（シクロヘキシルメチル）−２−［（｛４−［（２，４−ジクロロフェニル）スルホニル］−２−モルホリニル｝メチル）アミノ］−２−オキソエチル｝ベンズアミド；
Ｎ−［（１Ｓ）−１−｛［（｛４−［（２，４−ジクロロフェニル）スルホニル］−２−モルホリニル｝メチル）アミノ］カルボニル｝−３−（メチルチオ）プロピル］−１−メチル−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
Ｎ２−［（３−シアノフェニル）カルボニル］−Ｎ１−（｛４−［（２，４−ジクロロフェニル）スルホニル］−２−モルホリニル｝メチル）−Ｌ−ノルロイシンアミド；
Ｎ−｛（１Ｓ）−１−［（｛［４−（フェニルスルホニル）−２−モルホリニル］メチル｝アミノ）カルボニル］ブチル｝−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−｛（１Ｓ）−２−［（｛４−［（２，４−ジクロロフェニル）スルホニル］−２−モルホリニル｝メチル）アミノ］−２−オキソ−１−フェニルエチル｝ベンズアミド；
Ｎ−（（１Ｓ）−１−｛［（｛４−［（４−クロロフェニル）スルホニル］−２−モルホリニル｝メチル）アミノ］カルボニル｝−３−メチルブチル）−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（（１Ｓ，２Ｓ）−１−｛［（｛４−［（４−クロロフェニル）スルホニル］−２−モルホリニル｝メチル）アミノ］カルボニル｝−２−メチルブチル）−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
【００３０】
（２Ｓ）−Ｎ−（｛４−［（２−シアノフェニル）スルホニル］−２−モルホリニル｝メチル）−２−［（３−シクロペンチルプロパノイル）アミノ］−４−フェニルブタンアミド；
Ｎ−（（１Ｓ）−１−｛［（｛４−［（２，４−ジクロロフェニル）スルホニル］−２−モルホリニル｝メチル）アミノ］カルボニル｝ブチル）ベンズアミド；
Ｎ１−（｛４−［（４−クロロフェニル）スルホニル］−２−モルホリニル｝メチル）−Ｎ２−（フェニルカルボニル）−Ｌ−ロイシンアミド；
Ｎ−｛（１Ｓ）−１−（シクロヘキシルメチル）−２−［（｛４−［（２，４−ジクロロフェニル）スルホニル］−２−モルホリニル｝メチル）アミノ］−２−オキソエチル｝−２−フランカルボキサミド；
Ｎ−｛（１Ｓ）−２−［（｛４−［（２，４−ジクロロフェニル）スルホニル］−２−モルホリニル｝メチル）アミノ］−１−メチル−２−オキソエチル｝−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ１−（｛４−［（４−クロロフェニル）スルホニル］−２−モルホリニル｝メチル）−Ｎ２−（フェニルカルボニル）−Ｌ−ノルロイシンアミド；
Ｎ２−（３−シクロペンチルプロパノイル）−Ｎ１−（｛４−［（２，４−ジクロロフェニル）スルホニル］−２−モルホリニル｝メチル）−Ｌ−イソロイシンアミド；
Ｎ−［（１Ｓ）−２−［（｛４−［（４−クロロフェニル）スルホニル］−２−モルホリニル｝メチル）アミノ］−１−（シクロヘキシルメチル）−２−オキソエチル］−２−フランカルボキサミド；
Ｎ−（（１Ｒ）−１−｛［（｛４−［（２−シアノフェニル）スルホニル］−２−モルホリニル｝メチル）アミノ］カルボニル｝ブチル）−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ１−（｛４−［（２−シアノフェニル）スルホニル］−２−モルホリニル｝メチル）−Ｎ２−（フェニルカルボニル）−Ｌ−イソロイシンアミド；
Ｎ２−（３−シクロペンチルプロパノイル）−Ｎ１−｛［４−（フェニルスルホニル）−２−モルホリニル］メチル｝−Ｌ−ロイシンアミド；
Ｎ−［（１Ｓ）−２−［（｛４−［（２−シアノフェニル）スルホニル］−２−モルホリニル｝メチル）アミノ］−１−（シクロヘキシルメチル）−２−オキソエチル］ベンズアミド；
Ｎ２−（３−シクロペンチルプロパノイル）−Ｎ１−（｛４−［（２，４−ジクロロフェニル）スルホニル］−２−モルホリニル｝メチル）−Ｌ−バリンアミド；
Ｎ−（（１Ｓ）−１−｛［（｛４−［（２，４−ジクロロフェニル）スルホニル］−２−モルホリニル｝メチル）アミノ］カルボニル｝−３−フェニルプロピル）−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ１−（｛４−［（２，４−ジクロロフェニル）スルホニル］−２−モルホリニル｝メチル）−Ｎ２−（２−フラニルカルボニル）−Ｌ−ノルロイシンアミド；
Ｎ−［（１Ｓ）−２−［（｛４−［（４−クロロフェニル）スルホニル］−２−モルホリニル｝メチル）アミノ］−１−（シクロヘキシルメチル）−２−オキソエチル］ベンズアミド；
Ｎ−｛（１Ｓ）−２−［（｛４−［（２−シアノフェニル）スルホニル］−２−モルホリニル｝メチル）アミノ］−２−オキソ−１−フェニルエチル｝ベンズアミド；
Ｎ１−（｛４−［（４−クロロフェニル）スルホニル］−２−モルホリニル｝メチル）−Ｎ２−（３−シクロペンチルプロパノイル）−Ｌ−ロイシンアミド；
−（（１Ｓ）−１−｛［（｛４−［（４−クロロフェニル）スルホニル］−２−モルホリニル｝メチル）アミノ］カルボニル｝−３−メチルブチル）−１−メチル−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
１−（｛４−［（２，４−ジクロロフェニル）スルホニル］−２−モルホリニル｝メチル）−Ｎ２−（フェニルカルボニル）−Ｌ−イソロイシンアミド；
１−（｛４−［（２−シアノフェニル）スルホニル］−２−モルホリニル｝メチル）−Ｎ２−（２−フラニルカルボニル）−Ｌ−ノルロイシンアミド；
−（（１Ｓ，２Ｓ）−１−｛［（｛４−［（２，４−ジクロロフェニル）スルホニル］−２−モルホリニル｝メチル）アミノ］カルボニル｝−２−メチルブチル）−１−メチル−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；２−（３−シクロペンチルプロパノイル）−Ｎ１−｛［４−（フェニルスルホニル）−２−モルホリニル］メチル｝−Ｌ−イソロイシンアミド；
−［（１Ｓ）−２−［（｛４−［（２−シアノフェニル）スルホニル］−２−モルホリニル｝メチル）アミノ］−１−（シクロヘキシルメチル）−２−オキソエチル］−１−ナフタレンカルボキサミド；
−（（１Ｓ）−１−｛［（｛４−［（２−シアノフェニル）スルホニル］−２−モルホリニル｝メチル）アミノ］カルボニル｝ブチル）ベンズアミド；
−（｛４−［（２，４−ジクロロフェニル）スルホニル］−２−モルホリニル｝メチル）−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
−（（１Ｓ）−１−｛［（｛４−［（４−シアノフェニル）スルホニル］−２−モルホリニル｝メチル）アミノ］カルボニル｝−３−メチルブチル）−１−メチル−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
１−（｛４−［（２，４−ジクロロフェニル）スルホニル］−２−モルホリニル｝メチル）−Ｎ２−（２−フラニルカルボニル）−Ｌ−ノルバリンアミド；
−｛（１Ｓ）−１−（シクロヘキシルメチル）−２−［（｛４−［（２，４−ジクロロフェニル）スルホニル］−２−モルホリニル｝メチル）アミノ］−２−オキソエチル｝−２−ピラジンカルボキサミド；
−｛（１Ｓ）−１−（シクロヘキシルメチル）−２−［（｛４−［（２，４−ジクロロフェニル）スルホニル］−２−モルホリニル｝メチル）アミノ］−２−オキソエチル｝ベンズアミド；
【００３１】
−シアノ−Ｎ−［（１Ｓ）−１−｛［（｛４−［（２−シアノフェニル）スルホニル］−２−モルホリニル｝メチル）アミノ］カルボニル｝−３−（メチルチオ）プロピル］ベンズアミド；
１−（｛４−［（２，４−ジクロロフェニル）スルホニル］−２−モルホリニル｝メチル）−Ｎ２−（２−ピラジニルカルボニル）−Ｌ−ロイシンアミド；
１−（｛４−［（２，４−ジクロロフェニル）スルホニル］−２−モルホリニル｝メチル）−Ｎ２−（３−ピリジニルアセチル）−Ｌ−ロイシンアミド；
−［（１Ｓ）−２−［（｛４−［（４−クロロフェニル）スルホニル］−２−モルホリニル｝メチル）アミノ］−１−（シクロヘキシルメチル）−２−オキソエチル］−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ１−（｛４−［（２，４−ジクロロフェニル）スルホニル］−２−モルホリニル｝メチル）−Ｎ２−（２−フラニルカルボニル）−Ｌ−イソロイシンアミド；
Ｎ−｛（１Ｒ）−３−メチル−１−［（｛［４−（フェニルスルホニル）−２−モルホリニル］メチル｝アミノ）カルボニル］ブチル｝−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ１−（｛４−［（４−クロロフェニル）スルホニル］−２−モルホリニル｝メチル）−Ｎ２−（２−フラニルカルボニル）−Ｌ−ロイシンアミド；
Ｎ−（（１Ｓ）−１−｛［（｛４−［（２，４−ジフルオロフェニル）スルホニル］−２−モルホリニル｝メチル）アミノ］カルボニル｝−３−メチルブチル）−１−メチル−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
Ｎ−［（１Ｓ）−１−｛［（｛４−［（４−クロロフェニル）スルホニル］−２−モルホリニル｝メチル）アミノ］カルボニル｝−３−（メチルチオ）プロピル］−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ２−（３−シクロペンチルプロパノイル）−Ｎ１−｛［４−（フェニルスルホニル）−２−モルホリニル］メチル｝−Ｄ−ロイシンアミド；
Ｎ２−（３−シクロペンチルプロパノイル）−Ｎ１−｛［４−（フェニルスルホニル）−２−モルホリニル］メチル｝−Ｌ−ノルロイシンアミド；
３−シアノ−Ｎ−（（１Ｓ）−１−｛［（｛４−［（２−シアノフェニル）スルホニル］−２−モルホリニル｝メチル）アミノ］カルボニル｝ブチル）ベンズアミド；
Ｎ−｛（１Ｓ）−２−［（｛４−［（２，４−ジクロロフェニル）スルホニル］−２−モルホリニル｝メチル）アミノ］−２−オキソ−１−フェニルエチル｝−２−フランカルボキサミド；
Ｎ１−（｛４−［（２−シアノフェニル）スルホニル］−２−モルホリニル｝メチル）−Ｎ２−（２−フラニルカルボニル）−Ｌ−ロイシンアミド；
Ｎ−（（１Ｓ）−１−｛［（｛４−［（４−クロロフェニル）スルホニル］−２−モルホリニル｝メチル）アミノ］カルボニル｝ブチル）ベンズアミド；
Ｎ−（（１Ｒ）−１−｛［（｛４−［（２−シアノフェニル）スルホニル］−２−モルホリニル｝メチル）アミノ］カルボニル｝−３−メチルブチル）−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−［（１Ｓ）−２−［（｛４−［（２−シアノフェニル）スルホニル］−２−モルホリニル｝メチル）アミノ］−１−（シクロヘキシルメチル）−２−オキソエチル］−２−フランカルボキサミド；
Ｎ−（（１Ｓ）−１−｛［（｛４−［（２−シアノフェニル）スルホニル］−２−モルホリニル｝メチル）アミノ］カルボニル｝−３−フェニルプロピル）−２−フランカルボキサミド；
Ｎ−｛（１Ｓ）−２−［（｛４−［（４−クロロフェニル）スルホニル］−２−モルホリニル｝メチル）アミノ］−１−メチル−２−オキソエチル｝−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ１−（｛４−［（２，４−ジクロロフェニル）スルホニル］−２−モルホリニル｝メチル）−Ｎ２−（２−モルホリニルカルボニル）−Ｌ−ノルロイシンアミド；
Ｎ２−（３−シクロペンチルプロパノイル）−Ｎ１−（｛４−［（２，４−ジクロロフェニル）スルホニル］−２−モルホリニル｝メチル）−Ｌ−アラニンアミド；
３−シクロペンチル−Ｎ−［（１Ｓ）−２−オキソ−１−フェニル−２−（｛［４−（フェニルスルホニル）−２−モルホリニル］メチル｝アミノ）エチル］プロパンアミド；
３−シクロペンチル−Ｎ−（｛４−［（２，４−ジクロロフェニル）スルホニル］−２−モルホリニル｝メチル）プロパンアミド；
Ｎ１−（｛４−［（２，４−ジクロロフェニル）スルホニル］−２−モルホリニル｝メチル）−Ｎ２−（３−ピリジニルアセチル）−Ｌ−ロイシンアミド；
Ｎ−［（４−｛［４−フルオロ−２−（トリフルオロメチル）フェニル］スルホニル｝−２−モルホリニル）メチル］−Ｎ’−［２−メチル−４−（メチルオキシ）フェニル］尿素；
Ｎ−（（１Ｓ）−１−｛［（｛４−［（４−シアノフェニル）スルホニル］−２−モルホリニル｝メチル）アミノ］カルボニル｝−３−メチルブチル）−１−メチル−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
Ｎ−（（１Ｓ）−１−｛［（｛４−［（２−フルオロフェニル）スルホニル］−２−モルホリニル｝メチル）アミノ］カルボニル｝−３−メチルブチル）−１−メチル−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド； 
１−メチル−Ｎ−（（１Ｓ）−３−メチル−１−｛［（｛４−［（２−メチルフェニル）スルホニル］−２−モルホリニル｝メチル）アミノ］カルボニル｝ブチル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド
【００３２】
ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボン酸｛（Ｓ）−１−［１−（２−シアノ−ベンゼンスルホニル）−アゼパン−４−イルカルバモイル］−３−メチル−ブチル｝−アミド；
１−メチル−１ Ｈ−インドール−２−カルボン酸｛（Ｓ）−１−［１−（２−シアノ−ベンゼンスルホニル）−アゼパン−４−イルカルバモイル］−３− メチル−ブチル｝−アミド；
１−メチル−１−Ｈ−インドール−２−カルボン酸｛（Ｓ）−１−［１−（４−クロロ−ベンゼンスルホニル）−アゼパン−４−イルカルバモイル］−３−メチル−ブチル｝−アミド；
ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボン酸｛（Ｓ）−１−［１−（４−クロロ−ベンゼンスルホニル）−アゼパン−４−イルカルバモイル］−３−メチル−ブチル｝−アミド；
Ｎ−｛（１Ｓ）−１−［（｛（４Ｒ）−１−［（２−シアノフェニル）スルホニル］ヘキサヒドロ−１Ｈ−アゼピン−４−イル｝アミノ）カルボニル］−３−メチルブチル｝−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−｛（１Ｓ）−１−［（｛（４Ｒ）−１−［（２,４−ジクロロフェニル）スルホニル］ヘキサヒドロ−１Ｈ−アゼピン−４−イル｝アミノ）カルボニル］−３−メチルブチル｝−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−｛（１Ｓ）−１−［（｛（４Ｒ）−１−［（３−シアノ−２−チエニル）スルホニル］ヘキサヒドロ−１Ｈ−アゼピン−４−イル｝アミノ）カルボニル］−３−メチルブチル｝−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−｛（１Ｓ）−１−［（｛（４Ｒ）−１−［（４−シアノフェニル）スルホニル］ヘキサヒドロ−１Ｈ−アゼピン−４−イル｝アミノ）カルボニル］−３−メチルブチル｝−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−｛（１Ｓ）−１−［（｛（４Ｒ）−１−［（２−シアノフェニル）スルホニル］ヘキサヒドロ−１Ｈ−アゼピン−４−イル｝アミノ）カルボニル］−３−メチルブチル｝−３−メチル−１Ｈ−インデン−２−カルボキサミド；
Ｎ１−｛（４Ｒ）−１−［（２−シアノフェニル）スルホニル］ヘキサヒドロ−１Ｈ−アゼピン−４−イル｝−Ｎ２−［（５−メチル−２−チエニル）カルボニル］−Ｌ−ロイシンアミド；
Ｎ−（（１Ｓ）−１−｛［｛１−［（２−シアノフェニル）スルホニル］ヘキサヒドロ−１Ｈ−アゼピン−４−イル｝（メチル）アミノ］カルボニル｝−３−メチルブチル）−１−メチル−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
Ｎ−｛（１Ｓ）−１−［（｛（４Ｒ）−１−［（２−シアノフェニル）スルホニル］ヘキサヒドロ−１Ｈ−アゼピン−４−イル｝アミノ）カルボニル］−３−メチルブチル｝−１,３−ベンゾチアゾール−２−カルボキサミド；
Ｎ−｛（１Ｓ）−１−［（｛（４Ｒ）−１−［（２−シアノフェニル）スルホニル］ヘキサヒドロ−１Ｈ−アゼピン−４−イル｝アミノ）カルボニル］−３−メチルブチル｝−１−ベンゾフラン−２−カルボキサミド；
Ｎ−［（１Ｓ）−２−（｛１−［（２−シアノフェニル）スルホニル］ヘキサヒドロ−１Ｈ−アゼピン−４−イル｝アミノ）−１−（シクロヘキシルメチル）−２−オキソエチル］−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−［（１Ｓ）−２−（｛１−［（２−シアノフェニル）スルホニル］ヘキサヒドロ−１Ｈ−アゼピン−４−イル｝アミノ）−１−（シクロヘキシルメチル）−２−オキソエチル］−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−｛（１Ｓ）−１−［（｛（４Ｒ）−１−［（２−シアノフェニル）スルホニル］ヘキサヒドロ−１Ｈ−アゼピン−４−イル｝アミノ）カルボニル］−３,３−ジメチルブチル｝−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−［（１Ｓ）−２−（｛（４Ｒ）−１−［（２−シアノフェニル）スルホニル］ヘキサヒドロ−１Ｈ−アゼピン−４−イル｝アミノ）−１−（シクロペンチルメチル）−２−オキソエチル］−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド； 
Ｎ−｛（１Ｓ）−１−［（｛１−［（２−シアノフェニル）スルホニル］−４−メチルヘキサヒドロ−１Ｈ−アゼピン−４−イル｝アミノ）カルボニル］−３−メチルブチル｝−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド
【００３３】
Ｎ−｛（１Ｓ）−１−［（｛３−［［（２−クロロ−４−シアノフェニル）スルホニル］（メチル）アミノ］プロピル｝アミノ）カルボニル］−３−メチルブチル｝−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−［（１Ｓ）−１−（｛［３−（｛［４−フルオロ−２−（トリフルオロメチル）フェニル］スルホニル｝アミノ）プロピル］アミノ｝カルボニル）−３−メチルブチル］−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−｛（１Ｓ）−１−［（｛３−［［（２，４−ジクロロ−５−フルオロフェニル）スルホニル］（メチル）アミノ］プロピル｝アミノ）カルボニル］−３−メチルブチル｝−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−｛（１Ｓ）−１−［（｛３−［［（２，４−ジブロモフェニル）スルホニル］（メチル）アミノ］プロピル｝アミノ）カルボニル］−３−メチルブチル｝−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−｛（１Ｓ）−１−［（｛３−［［（４−ブロモ−２−クロロフェニル）スルホニル］（メチル）アミノ］プロピル｝アミノ）カルボニル］−３−メチルブチル｝−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−｛（１Ｓ）−１−［（｛３−［［（２−クロロ−４−フルオロフェニル）スルホニル］（メチル）アミノ］プロピル｝アミノ）カルボニル］−３−メチルブチル｝−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−｛（１Ｓ）−１−［（｛３−［［（２，５−ジクロロフェニル）スルホニル］（メチル）アミノ］プロピル｝アミノ）カルボニル］−３−メチルブチル｝−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−｛（１Ｓ）−１−［（｛３−［［（２−ブロモ−４−フルオロフェニル）スルホニル］（メチル）アミノ］プロピル｝アミノ）カルボニル］−３−メチルブチル｝−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−｛（１Ｓ）−１−［（｛３−［［（２−クロロ−４，５−ジフルオロフェニル）スルホニル］（メチル）アミノ］プロピル｝アミノ）カルボニル］−３−メチルブチル｝−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−｛（１Ｓ）−１−［（｛３−［［（２，４−ジフルオロフェニル）スルホニル］（メチル）アミノ］プロピル｝アミノ）カルボニル］−３−メチルブチル｝−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−｛（１Ｓ）−１−［（｛３−［｛［２−クロロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］スルホニル｝（メチル）アミノ］プロピル｝アミノ）カルボニル］−３−メチルブチル｝−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−｛（１Ｓ）−１−［（｛３−［［（３−ブロモ−２−チエニル）スルホニル］（メチル）アミノ］プロピル｝アミノ）カルボニル］−３−メチルブチル｝−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−｛（１Ｓ）−１−［（｛３−［［（３−シアノ−２−チエニル）スルホニル］（メチル）アミノ］プロピル｝アミノ）カルボニル］−３−メチルブチル｝−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−｛（１Ｓ）−１−［（｛３−［［（２，６−ジクロロフェニル）スルホニル］（メチル）アミノ］プロピル｝アミノ）カルボニル］−３−メチルブチル｝−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−｛（１Ｓ）−１−［（｛３−［（２，１，３−ベンズオキサジアゾール−４−イルスルホニル）（メチル）アミノ］プロピル｝アミノ）カルボニル］−３−メチルブチル｝−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−｛（１Ｓ）−１−［（｛３−［［（２−クロロ−６−メチルフェニル）スルホニル］（メチル）アミノ］プロピル｝アミノ）カルボニル］−３−メチルブチル｝−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（（１Ｓ）−３−メチル−１−｛［（３−｛メチル［（２，４，６−トリクロロフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）アミノ］カルボニル｝ブチル）−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−［（１Ｓ）−３−メチル−１−（｛［３−（メチル｛［２−（メチルスルホニル）フェニル］スルホニル｝アミノ）プロピル］アミノ｝カルボニル）ブチル］−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−｛（１Ｓ）−１−［（｛３−［［（２−クロロ−４−｛［（メチルアミノ）カルボニル］アミノ｝フェニル）スルホニル］（メチル）アミノ］プロピル｝アミノ）カルボニル］−３−メチルブチル｝−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−［（１Ｓ）−２−（｛３−［［（２−ブロモ−４−フルオロフェニル）スルホニル］（メチル）アミノ］プロピル｝アミノ）−１−（シクロヘキシルメチル）−２−オキソエチル］−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−［（１Ｓ）−２−（｛３−［［（２−クロロ−４−フルオロフェニル）スルホニル］（メチル）アミノ］プロピル｝アミノ）−１−（シクロヘキシルメチル）−２−オキソエチル］−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−［（１Ｓ）−２−（｛３−［［（４−ブロモ−２−クロロフェニル）スルホニル］（メチル）アミノ］プロピル｝アミノ）−１−（シクロペンチルメチル）−２−オキソエチル］−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−［（１Ｓ）−１−（シクロペンチルメチル）−２−（｛３−［｛［４−フルオロ−２−（トリフルオロメチル）フェニル］スルホニル｝（メチル）アミノ］プロピル｝アミノ）−２−オキソエチル］−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−［（１Ｓ）−２−（｛３−［［（２−ブロモ−４−フルオロフェニル）スルホニル］（メチル）アミノ］プロピル｝アミノ）−１−（シクロペンチルメチル）−２−オキソエチル］−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−［（１Ｓ）−２−（｛３−［［（２−クロロ−４−フルオロフェニル）スルホニル］（メチル）アミノ］プロピル｝アミノ）−１−（シクロペンチルメチル）−２−オキソエチル］−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−［（１Ｓ）−２−（｛３−［［（６−クロロイミダゾ［２，１−ｂ］［１，３］チアゾール−５−イル）スルホニル］（メチル）アミノ］プロピル｝アミノ）−１−（シクロペンチルメチル）−２−オキソエチル］−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−［（１Ｓ）−２−（｛３−［［（４−クロロ−２−フルオロフェニル）スルホニル］（メチル）アミノ］プロピル｝アミノ）−１−（シクロペンチルメチル）−２−オキソエチル］−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−［（１Ｓ）−２−（｛３−［［（４−ブロモ−２−フルオロフェニル）スルホニル］（メチル）アミノ］プロピル｝アミノ）−１−（シクロペンチルメチル）−２−オキソエチル］−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−［（１Ｓ）−２−（｛３−［［（４−シアノフェニル）スルホニル］（メチル）アミノ］プロピル｝アミノ）−１−（シクロペンチルメチル）−２−オキソエチル］−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（（１Ｓ）−１−（シクロペンチルメチル）−２−｛［３−（メチル｛［２−（トリフルオロメチル）フェニル］スルホニル｝アミノ）プロピル］アミノ｝−２−オキソエチル）−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−［（１Ｓ）−２−（｛３−［［（４−クロロ−２，５−ジフルオロフェニル）スルホニル］（メチル）アミノ］プロピル｝アミノ）−１−（シクロペンチルメチル）−２−オキソエチル］−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−［（１Ｓ）−１−（シクロペンチルメチル）−２−（｛３−［［（２，３−ジクロロフェニル）スルホニル］（メチル）アミノ］プロピル｝アミノ）−２−オキソエチル］−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−［（１Ｓ）−２−（｛３−［［（６−クロロイミダゾ［２，１−ｂ］［１，３］チアゾール−５−イル）スルホニル］（メチル）アミノ］プロピル｝アミノ）−１−（シクロペンチルメチル）−２−オキソエチル］−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
５−ブロモ−Ｎ−｛（１Ｓ）−１−［（｛３−［［（２−クロロ−４−フルオロフェニル）スルホニル］（メチル）アミノ］プロピル｝アミノ）カルボニル］−３−メチルブチル｝−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（（１Ｓ）−１−｛［（３−｛［（２−クロロ−４−フルオロフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）アミノ］カルボニル｝−３−メチルブチル）−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−シクロペンタ［ｂ］チオフェン−２−カルボキサミド；
１，１−ジメチルエチル６−｛［（（１Ｓ）−１−｛［（３−｛［（２−クロロ−４−フルオロフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）アミノ］カルボニル｝−３−メチルブチル）アミノ］カルボニル｝−３，４−ジヒドロ−２（１Ｈ）−イソキノリンカルボキシレート；
【００３４】
１，１−ジメチルエチル５−｛［（（１Ｓ）−１−｛［（３−｛［（２−クロロ−４−フルオロフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）アミノ］カルボニル｝−３−メチルブチル）アミノ］カルボニル｝−３，４−ジヒドロ−２（１Ｈ）−イソキノリンカルボキシレート；
Ｎ−｛（１Ｓ）−１−［（｛３−［［（２−クロロ−４−フルオロフェニル）スルホニル］（メチル）アミノ］プロピル｝アミノ）カルボニル］−３−メチルブチル｝−４−フルオロ−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ１−（３−｛［（２−クロロ−４−フルオロフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−Ｎ２−（５−シクロヘキシルペンタノイル）−Ｌ−ロイシンアミド；
Ｎ１−（３−｛［（２−クロロ−４−フルオロフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−Ｎ２−（４−シクロヘキシルブタノイル）−Ｌ−ロイシンアミド；
１，１−ジメチルエチル７−｛［（（１Ｓ）−１−｛［（３−｛［（２−クロロ−４−フルオロフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）アミノ］カルボニル｝−３−メチルブチル）アミノ］カルボニル｝−３，４−ジヒドロ−２（１Ｈ）−イソキノリンカルボキシレート；
Ｎ１−（３−｛［（２−クロロ−４−フルオロフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−Ｎ２−（｛［（１Ｓ，２Ｓ，５Ｒ）−５−メチル−２−（１−メチルエチル）シクロヘキシル］オキシ｝アセチル）−Ｌ−ロイシンアミド；
Ｎ−（（１Ｓ）−１−｛［（３−｛［（２−クロロ−４−フルオロフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）アミノ］カルボニル｝−３−メチルブチル）−１−エテニル−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
３−クロロ−Ｎ−｛（１Ｓ）−１−［（｛３−［［（２−クロロ−４−フルオロフェニル）スルホニル］（メチル）アミノ］プロピル｝アミノ）カルボニル］−３−メチルブチル｝−６−フルオロ−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ１−（３−｛［（２−クロロ−４−フルオロフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−Ｎ２−（シクロペンチルアセチル）−Ｌ−ロイシンアミド；
Ｎ２−［（１Ｓ，４Ｒ）−ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イルアセチル］−Ｎ１−（３−｛［（２−クロロ−４−フルオロフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−Ｌ−ロイシンアミド；
３−クロロ−Ｎ−（（１Ｓ）−１−｛［（３−｛［（２−クロロ−４−フルオロフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）アミノ］カルボニル｝−３−メチルブチル）−６−フルオロ−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
３−クロロ−Ｎ−｛（１Ｓ）−１−［（｛３−［［（２−クロロ−４−フルオロフェニル）スルホニル］（メチル）アミノ］プロピル｝アミノ）カルボニル］−３−メチルブチル｝−６−メチル−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
３，４−ジクロロ−Ｎ−｛（１Ｓ）−１−［（｛３−［［（２−クロロ−４−フルオロフェニル）スルホニル］（メチル）アミノ］プロピル｝アミノ）カルボニル］−３−メチルブチル｝−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ１−（３−｛［（２−クロロ−４−フルオロフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−Ｎ２−（３−フェニルプロパノイル）−Ｌ−ロイシンアミド；
Ｎ２−（１−ベンゾチエン−２−イルアセチル）−Ｎ１−（３−｛［（２−クロロ−４−フルオロフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−Ｌ−ロイシンアミド；
Ｎ１−（３−｛［（２−クロロ−４−フルオロフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−Ｎ２−［３−（２−チエニル）プロパノイル］−Ｌ−ロイシンアミド；
１，１−ジメチルエチル８−｛［（（１Ｓ）−１−｛［（３−｛［（２−クロロ−４−フルオロフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）アミノ］カルボニル｝−３−メチルブチル）アミノ］カルボニル｝−３，４−ジヒドロ−２（１Ｈ）−イソキノリンカルボキシレート；
Ｎ１−（３−｛［（２−クロロ−４−フルオロフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−Ｎ２−（シクロペンチルカルボニル）−Ｌ−ロイシンアミド；
Ｎ１−（３−｛［（２−クロロ−４−フルオロフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−Ｎ２−［（５−フルオロ−１Ｈ−インドール−３−イル）アセチル］−Ｌ−ロイシンアミド；
Ｎ１−（３−｛［（２−クロロ−４−フルオロフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−Ｎ２−（３−シクロプロピルプロパノイル）−Ｌ−ロイシンアミド；
Ｎ１−（３−｛［（２−クロロ−４−フルオロフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−Ｎ２−［３−（１Ｈ−インドール−２−イル）プロパノイル］−Ｌ−ロイシンアミド；
Ｎ−（（１Ｓ）−１−｛［（３−｛［（２−クロロ−４−フルオロフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）アミノ］カルボニル｝−３−メチルブチル）−６−キノキサリンカルボキサミド；
３−アミノ−Ｎ−（（１Ｓ）−１−｛［（３−｛［（２−クロロ−４−フルオロフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）アミノ］カルボニル｝−３−メチルブチル）チエノ［２，３−ｂ］ピリジン−２−カルボキサミド；
３−シクロペンチル−Ｎ−（（１Ｓ）−２−｛［３−（｛［４−フルオロ−２−（トリフルオロメチル）フェニル］スルホニル｝アミノ）プロピル］アミノ｝−２−オキソ−１−フェニルエチル）プロパンアミド；
Ｎ２−（３−シクロヘキシルプロパノイル）−Ｎ１−［３−（｛［４−フルオロ−２−（トリフルオロメチル）フェニル］スルホニル｝アミノ）プロピル］−Ｌ−ロイシンアミド；
Ｎ２−（３−シクロペンチルプロパノイル）−Ｎ１−［３−（｛［４−フルオロ−２−（トリフルオロメチル）フェニル］スルホニル｝アミノ）プロピル］−Ｌ−ロイシンアミド；
Ｎ−（（１Ｓ）−１−｛［（３−｛［（２−クロロ−４−フルオロフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）アミノ］カルボニル｝−３−メチルブチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−５−イソキノリンカルボキサミド；
Ｎ−（（１Ｓ）−１−｛［（３−｛［（２−クロロ−４−フルオロフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）アミノ］カルボニル｝−３−メチルブチル）−２−（フェニルメチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−５−イソキノリンカルボキサミド；
Ｎ−（（１Ｓ）−１−｛［（３−｛［（２−クロロ−４−フルオロフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）アミノ］カルボニル｝−３−メチルブチル）−２−（フェニルカルボニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−５−イソキノリンカルボキサミド；
Ｎ−｛（１Ｓ）−１−［（｛３−［［（シアノフェニル）スルホニル］（メチル）アミノ］プロピル｝アミノ）カルボニル］−３−メチルブチル｝−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−｛（１Ｓ）−１−［（｛３−［［（２−シアノフェニル）スルホニル］（メチル）アミノ］プロピル｝アミノ）カルボニル］−３−メチルブチル｝チエノ［３，２−ｂ］チオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−｛（１Ｓ）−１−［（｛３−［［（２−シアノフェニル）スルホニル］（メチル）アミノ］プロピル｝アミノ）カルボニル］−３−メチルブチル｝−１−メチル−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
Ｎ−｛（１Ｓ）−１−［（｛３−［［（２−シアノフェニル）スルホニル］（メチル）アミノ］プロピル｝アミノ）カルボニル］−３−メチルブチル｝−１−ベンゾフラン−２−カルボキサミド；
Ｎ２−｛［２−（３−クロロフェニル）−１，３−チアゾール−５−イル］カルボニル｝−Ｎ１−｛３−［［（２−シアノフェニル）スルホニル］（メチル）アミノ］プロピル｝−Ｌ−ロイシンアミド；
【００３５】
６−クロロ−Ｎ−｛（１Ｓ）−１−［（｛３−［［（２−シアノフェニル）スルホニル］（メチル）アミノ］プロピル｝アミノ）カルボニル］−３−メチルブチル｝イミダゾ［１，２−ｂ］ピリダジン−２−カルボキサミド；
Ｎ−｛（１Ｓ）−１−［（｛３−［［（２−シアノフェニル）スルホニル］（メチル）アミノ］プロピル｝アミノ）カルボニル］−３−メチルブチル｝−５−メチル−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−｛（１Ｓ）−１−［（｛３−［［（２−シアノフェニル）スルホニル］（メチル）アミノ］プロピル｝アミノ）カルボニル］−３−メチルブチル｝−３−メチルフロ［３，２−ｂ］ピリジン−２−カルボキサミド；
Ｎ−［（１Ｓ）−２−（｛３−［［（２−シアノフェニル）スルホニル］（メチル）アミノ］プロピル｝アミノ）−１−（シクロペンチルメチル）−２−オキソエチル］−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−［（１Ｓ）−２−（｛３−［［（２−シアノフェニル）スルホニル］（メチル）アミノ］プロピル｝アミノ）−１−（シクロヘキシルメチル）−２−オキソエチル］−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−｛（１Ｓ）−１−［（｛３−［［（２−シアノフェニル）スルホニル］（メチル）アミノ］プロピル｝アミノ）カルボニル］−３，３−ジメチルブチル｝−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−｛（１Ｓ）−１−［（｛３−［［（２−シアノフェニル）スルホニル］（エチル）アミノ］プロピル｝アミノ）カルボニル］−３−メチルブチル｝−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−｛（１Ｓ）−１−［（｛３−［［（２−シアノフェニル）スルホニル］（１−メチルエチル）アミノ］プロピル｝アミノ）カルボニル］−３−メチルブチル｝−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−｛（１Ｓ）−１−［（｛３−［［（２−シアノフェニル）スルホニル］（プロピル）アミノ］プロピル｝アミノ）カルボニル］−３−メチルブチル｝−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−｛（１Ｓ）−１−［（｛３−［［（２−シアノフェニル）スルホニル］（シクロプロピル）アミノ］プロピル｝アミノ）カルボニル］−３−メチルブチル｝−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（（１Ｓ）−１−｛［（３｛シクロプロピル［（２，４ジクロロフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）アミノ］カルボニル｝−３−メチルブチル）−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−｛（１Ｓ）−１−［（｛３−［［（２−シアノフェニル）スルホニル］（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ］プロピル｝アミノ）カルボニル］−３−メチルブチル｝−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−｛（１Ｓ）−１−［（｛３−［［（２−シアノフェニル）スルホニル］（２，２，２−トリフルオロエチル）アミノ］プロピル｝アミノ）カルボニル］−３−メチルブチル｝−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−｛（１Ｓ）−１−［（｛３−［［（２，４−ジクロロフェニル）スルホニル］（メチル）アミノ］プロピル｝アミノ）カルボニル］−３−メチルブチル｝−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−｛（１Ｓ）−３−メチル−１−［（｛３−［メチル（２−チエニルスルホニル）アミノ］プロピル｝アミノ）カルボニル］ブチル｝−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−｛（１Ｓ）−３−メチル−１−［（｛３−［メチル（２−チエニルスルホニル）アミノ］プロピル｝アミノ）カルボニル］ブチル｝−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−｛（１Ｓ）−１−［（｛３−［［（３−ブロモ−５−クロロ−２−チエニル）スルホニル］（メチル）アミノ］プロピル｝アミノ）カルボニル］−３−メチルブチル｝−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
メチル４−｛［（３−｛［Ｎ−（１−ベンゾチエン−２−イルカルボニル）−Ｌ−ロイシル］アミノ｝プロピル）（メチル）アミノ］スルホニル｝−２，５−ジメチル−３−フランカルボキシレート；
Ｎ−｛（１Ｓ）−１−［（｛３−［［（４−クロロフェニル）スルホニル］（メチル）アミノ］プロピル｝アミノ）カルボニル］−３−メチルブチル｝−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−｛（１Ｓ）−１−［（｛３−［［（２−クロロフェニル）スルホニル］（メチル）アミノ］プロピル｝アミノ）カルボニル］−３−メチルブチル｝−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−｛（１Ｓ）−１−［（｛３−［［（２−ブロモフェニル）スルホニル］（メチル）アミノ］プロピル｝アミノ）カルボニル］−３−メチルブチル｝−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−｛（１Ｓ）−１−［（｛３−［（｛４−ブロモ−２−［（トリフルオロメチル）オキシ］フェニル｝スルホニル）（メチル）アミノ］プロピル｝アミノ）カルボニル］−３−メチルブチル｝−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−｛（１Ｓ）−１−［（｛３−［（｛４−ブロモ−２−［（トリフルオロメチル）オキシ］フェニル｝スルホニル）（メチル）アミノ］プロピル｝アミノ）カルボニル］−３−メチルブチル｝−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
【００３６】
１，１−ジメチルエチル（３−｛［Ｎ−（１−ベンゾチエン−２−イルカルボニル）−Ｌ−ロイシル］アミノ｝プロピル）カルバメート；
Ｎ−（（１Ｓ）−１−｛［（３−｛［（２，４−ジクロロフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）アミノ］カルボニル｝−３−メチルブチル）−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（（１Ｓ）−１−｛［（３−｛［（２−クロロ−４−フルオロフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）アミノ］カルボニル｝−３−メチルブチル）−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（（１Ｓ）−１−｛［（３−｛［（２−クロロ−４−フルオロフェニル）カルボニル］アミノ｝プロピル）アミノ］カルボニル｝−３−メチルブチル）−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（（１Ｓ）−１−｛［｛３−［［（２−シアノフェニル）スルホニル］（メチル）アミノ］プロピル｝（メチル）アミノ］カルボニル｝−３−メチルブチル）−１−メチル−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
Ｎ−［（１Ｓ）−２−［（４−｛［（２，４−ジクロロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）アミノ］−２−オキソ−１−（１，３−チアゾール−４−イルメチル）エチル］−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（（１Ｓ）−１−｛［（３−｛［（２，４−ジクロロフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）アミノ］カルボニル｝−３−ヒドロキシプロピル）−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（（１Ｓ）−３，３−ジクロロ−１−｛［（３−｛［（２，４−ジクロロフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）アミノ］カルボニル｝プロピル）−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−｛（１Ｓ）−１−［（｛（２Ｒ）−３−［［（２−シアノフェニル）スルホニル］（メチル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝アミノ）カルボニル］−３−メチルブチル｝−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−［（１Ｓ）−２−（｛（２Ｒ）−３−［［（２−シアノフェニル）スルホニル］（メチル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝アミノ）−１−（シクロヘキシルメチル）−２−オキソエチル］−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−［（１Ｓ）−１−（シクロヘキシルメチル）−２−（｛（２Ｒ）−３−［［（２，４−ジクロロフェニル）スルホニル］（メチル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝アミノ）−２−オキソエチル］−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−［（１Ｓ）−２−（｛（２Ｒ）−３−［［（２−シアノフェニル）スルホニル］（メチル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝アミノ）−１−（シクロペンチルメチル）−２−オキソエチル］−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−［（１Ｓ）−１−（シクロペンチルメチル）−２−（｛（２Ｒ）−３−［［（２，４−ジクロロフェニル）スルホニル］（メチル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝アミノ）−２−オキソエチル］−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−｛（１Ｓ）−１−［（｛（２Ｒ）−３−［［（２−クロロ−４−フルオロフェニル）スルホニル］（メチル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝アミノ）カルボニル］−３−メチルブチル｝−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−［（１Ｓ）−２−（｛（２Ｒ）−３−［［（２−クロロ−４−フルオロフェニル）スルホニル］（メチル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝アミノ）−１−（シクロヘキシルメチル）−２−オキソエチル］−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−｛（１Ｓ）−１−［（｛（２Ｒ）−３−［［（２，４−ジクロロフェニル）スルホニル］（メチル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝アミノ）カルボニル］−３−メチルブチル｝−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−｛（１Ｓ）−１−［（｛（２Ｓ）−３−［［（２，４−ジクロロフェニル）スルホニル］（メチル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝アミノ）カルボニル］−３−メチルブチル｝−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（（１Ｓ）−１−｛［（（２Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−｛メチル［（２−ニトロフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）アミノ］カルボニル｝−３−メチルブチル）−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（（１Ｓ）−１−｛［（（２Ｒ）−２−ヒドロキシ−３−｛メチル［（２−ニトロフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）アミノ］
カルボニル｝−３−メチルブチル）−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−｛（１Ｓ）−１−［（｛（２Ｓ）−３−［［（２−シアノフェニル）スルホニル］（メチル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝アミノ）カルボニル］−３−メチルブチル｝−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−｛（１Ｓ）−１−［（｛３−［［（２，４−ジクロロフェニル）スルホニル］（メチル）アミノ］−２−オキソプロピル｝アミノ）カルボニル］−３−メチルブチル｝−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−［（１Ｓ）−１−（｛［３−［［（２，４−ジクロロフェニル）スルホニル］（メチル）アミノ］−２−（メチルアミノ）プロピル］アミノ｝カルボニル）−３−メチルブチル］−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−｛（１Ｓ）−１−（シクロヘキシルメチル）−２−［（（２Ｒ）−２−ヒドロキシ−３−｛メチル［（２−ニトロフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）アミノ］−２−オキソエチル｝−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−［（１Ｓ）−２−（｛（２Ｒ）−３−［［（２−シアノフェニル）スルホニル］（メチル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝アミノ）−１−（シクロヘキシルメチル）−２−オキソエチル］−１−メチル−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
Ｎ−｛（１Ｓ）−１−（シクロペンチルメチル）−２−［（（２Ｒ）−２−ヒドロキシ−３−｛メチル［（２−ニトロフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）アミノ］−２−オキソエチル｝−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−［（１Ｓ）−１−（｛［３−［［（２，４−ジクロロフェニル）スルホニル］（メチル）アミノ］−２−（メチルオキシ）プロピル］アミノ｝カルボニル）−３−メチルブチル］−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−［（１Ｓ）−１−（｛［３−［［（２，４−ジクロロフェニル）スルホニル］（メチル）アミノ］−２−（２−プロペン−１−イルオキシ）プロピル］アミノ｝カルボニル）−３−メチルブチル］−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（（１Ｓ）−１−｛［（（２Ｒ）−３−｛［（２−クロロ−４−フルオロフェニル）スルホニル］アミノ｝−２−ヒドロキシプロピル）アミノ］カルボニル｝−３−メチルブチル）−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（（１Ｓ）−１−｛［（（２Ｒ）−３−｛［（２，４−ジクロロフェニル）スルホニル］アミノ｝−２−ヒドロキシプロピル）アミノ］カルボニル｝−３−メチルブチル）−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−［（１Ｓ）−１−（｛［（２Ｒ）−３−（｛［４−フルオロ−２−（トリフルオロメチル）フェニル］スルホニル｝アミノ）−２−ヒドロキシプロピル］アミノ｝カルボニル）−３−メチルブチル］−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−［（１Ｓ）−２−［（（２Ｒ）−３−｛［（２−クロロ−４−フルオロフェニル）スルホニル］アミノ｝−２−ヒドロキシプロピル）アミノ］−１−（シクロヘキシルメチル）−２−オキソエチル］−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ２−［（シクロヘキシルアミノ）カルボニル］−Ｎ１−（（２Ｒ）−３−｛［（２，４−ジクロロフェニル）スルホニル］アミノ｝−２−ヒドロキシプロピル）−Ｌ−ロイシンアミド；
Ｎ−（（１Ｓ）−１−｛［（３−｛［（２，４−ジクロロフェニル）スルホニル］アミノ｝−２−オキソプロピル）アミノ］カルボニル｝−３−メチルブチル）−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（（１Ｓ）−１−｛［（３−｛［（２−クロロ−４−フルオロフェニル）スルホニル］アミノ｝−２−オキソプロピル）アミノ］カルボニル｝−３−メチルブチル）−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（（１Ｓ）−１−｛［（３−｛［（４−クロロフェニル）スルホニル］アミノ｝−１−エチルプロピル）アミノ］カルボニル｝−３−メチルブチル）−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（（１Ｓ）−１−｛［（１−エチル−３−｛［（２−ニトロフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）アミノ］カルボニル｝−３−メチルブチル）−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−｛（１Ｓ）−１−［（｛３−［［（４−クロロフェニル）スルホニル］（メチル）アミノ］−１−エチルプロピル｝アミノ）カルボニル］−３−メチルブチル｝−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（（１Ｓ）−１−｛［（１−エチル−３−｛［（２−ニトロフェニル）スルホニル］（メチル）アミノ｝プロピル）アミノ］カルボニル｝−３−メチルブチル）−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−｛（１Ｓ）−１−［（｛３−［［（２−シアノフェニル）スルホニル］（メチル）アミノ］−１−エチルプロピル｝アミノ）カルボニル］−３−メチルブチル｝−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（（１Ｓ）−１−｛［（３−｛［（２−クロロ−４−フルオロフェニル）スルホニル］アミノ｝ペンチル）アミノ］カルボニル｝−３−メチルブチル）−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
【００３７】
Ｎ−（（１Ｓ）−１−｛［（３−｛［（２，４−ジクロロフェニル）スルホニル］アミノ｝ペンチル）アミノ］カルボニル｝−３−メチルブチル）−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（（１Ｓ）−１−｛［（（３Ｒ）−３−｛［（２−クロロ−４−フルオロフェニル）スルホニル］アミノ｝−４−ヒドロキシブチル）アミノ］カルボニル｝−３−メチルブチル）−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（（１Ｓ）−１−｛［（（３Ｓ）−３−｛［（２−クロロ−４−フルオロフェニル）スルホニル］アミノ｝−４−ヒドロキシブチル）アミノ］カルボニル｝−３−メチルブチル）−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
メチル（２Ｒ）−４−｛［Ｎ−（１−ベンゾチエン−２−イルカルボニル）−Ｌ−ロイシル］アミノ｝−２−｛［（２−クロロ−４−フルオロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブタノエート；
Ｎ−（（１Ｓ）−１−｛［（（３Ｓ）−３−｛［（２−クロロ−４−フルオロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）アミノ］カルボニル｝−３−メチルブチル）−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−｛（１Ｓ）−１−［（｛３−［［（２−シアノフェニル）スルホニル］（メチル）アミノ］プロピル｝アミノ）カルボニル］−３−メチルブチル｝−３−メチル−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
５−クロロ−Ｎ−｛（１Ｓ）−１−［（｛３−［［（２−シアノフェニル）スルホニル］（メチル）アミノ］プロピル｝アミノ）カルボニル］−３−メチルブチル｝−３−メチル−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ１−｛３−［［（２−シアノフェニル）スルホニル］（メチル）アミノ］プロピル｝−Ｎ２−（２−チエニルカルボニル）−Ｌ−ロイシンアミド；
Ｎ−［（１Ｓ）−２−（｛３−［［（２−シアノフェニル）スルホニル］（メチル）アミノ］プロピル｝アミノ）−１−（シクロプロピルメチル）−２−オキソエチル］−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
１，１−ジメチルエチル４−［（２Ｓ）−２−［（１−ベンゾチエン−２−イルカルボニル）アミノ］−３−（｛３−［［（２−シアノフェニル）スルホニル］（メチル）アミノ］プロピル｝アミノ）−３−オキソプロピル］−１−ピペリジンカルボキシレート；
Ｎ−［２−（｛３−［［（２−シアノフェニル）スルホニル］（メチル）アミノ］プロピル｝アミノ）−２−オキソ−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）エチル］−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（（１Ｓ）−１−｛［（３−｛［（２−シアノフェニル）スルホニル］［２−（ジメチルアミノ）エチル］アミノ｝プロピル）アミノ］カルボニル｝−３−メチルブチル）−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（（１Ｓ）−１−｛［（３−｛［（２−シアノフェニル）スルホニル］［２−（メチルオキシ）エチル］アミノ｝プロピル）アミノ］カルボニル｝−３−メチルブチル）−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−｛（１Ｓ）−１−［（｛３−［［（２−シアノフェニル）スルホニル］（メチルオキシ）アミノ］プロピル｝アミノ）カルボニル］−３−メチルブチル｝−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−｛（１Ｓ）−１−［（｛３−［［（２−シアノフェニル）スルホニル］（２−ピリジニルメチル）アミノ］プロピル｝アミノ）カルボニル］−３−メチルブチル｝−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（（１Ｓ）−１−｛［（３−｛ブチル［（２−シアノフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）アミノ］カルボニル｝−３−メチルブチル）−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（（１Ｓ）−１−｛［（３−｛ブチル［（２，４−ジクロロフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）アミノ］カルボニル｝−３−メチルブチル）−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−［（１Ｓ）−２−（｛３−［［（２−シアノフェニル）スルホニル］（シクロプロピル）アミノ］プロピル｝アミノ）−１−（シクロペンチルメチル）−２−オキソエチル］−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（（１Ｓ）−１−｛［（３−｛［（２−クロロ−４−フルオロフェニル）スルホニル］アミノ｝−２，２−ジメチルプロピル）アミノ］カルボニル｝−３−メチルブチル）−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−｛（１Ｓ）−１−［（｛（２Ｒ）−３−［［（２−クロロフェニル）スルホニル］（メチル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝アミノ）カルボニル］−３−メチルブチル｝−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−｛（１Ｓ）−１−［（｛（２Ｒ）−３−［［（４−クロロフェニル）スルホニル］（メチル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝アミノ）カルボニル］−３−メチルブチル｝−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−｛（１Ｓ）−１−［（｛（２Ｒ）−３−［［（２−シアノフェニル）スルホニル］（メチル）アミノ］−２−フルオロプロピル｝アミノ）カルボニル］−３−メチルブチル｝−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−｛（１Ｓ）−１−［（｛（２Ｒ）−３−［［（２，４−ジクロロフェニル）スルホニル］（メチル）アミノ］−２−フルオロプロピル｝アミノ）カルボニル］−３−メチルブチル｝−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−｛（１Ｓ）−１−［（｛（２Ｒ）−３−［［（２−クロロ−４−フルオロフェニル）スルホニル］（メチル）アミノ］−２−フルオロプロピル｝アミノ）カルボニル］−３−メチルブチル｝−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（（１Ｓ）−１−｛［（（３Ｒ）−４−（アセチルアミノ）−３−｛［（２−クロロ−４−フルオロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）アミノ］カルボニル｝−３−メチルブチル）−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（（１Ｓ）−１−｛［（（２Ｒ，３Ｓ）−３−｛［（２−クロロ−４−フルオロフェニル）スルホニル］アミノ｝−２，４−ジヒドロキシブチル）アミノ］カルボニル｝−３−メチルブチル）−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド； 
５−｛［Ｎ−（１−ベンゾチエン−２−イルカルボニル）−Ｌ−ロイシル］アミノ｝−３−｛［（２−クロロ−４−フルオロフェニル）スルホニル］アミノ｝−１，２，３，５−テトラデオキシ−Ｄ−エリトロ−ペンチトール
【００３８】
本発明の歯周ポケット形成抑制剤は、ＴＲＰＶ４活性化剤を有効成分とするものであり、例えばヒトを含む哺乳類に対する医薬組成物、医薬部外品として用いることができる。
【００３９】
歯周ポケット形成抑制剤は、歯肉、特に歯肉溝に適用して使用するのが好ましく、歯肉の外表面に接触するように適用する使用が好ましい。その剤形としては歯磨剤、デンタルリンス、マウスウォッシュ、クリーム、軟膏剤、歯周ポケット内洗浄剤、口腔用錠剤、口腔用スプレー剤、口腔用半固形剤、含嗽剤等の口腔用組成物が好ましい。そして、本発明の評価によれば、特定の歯肉の表面に接触するように適用し、適用部位の歯周ポケットの形成を抑制することができる。
【００４０】
本発明の歯周ポケット形成抑制剤には、前記ＴＲＰＶ４活性化剤を０．００１〜１０質量％含有するのが好ましく、０．００１〜５質量％含有するのがより好ましい。
【実施例】
【００４１】
次に実施例を挙げて本発明を詳細に説明する。
【００４２】
実施例１
（１）方法
１６匹の９週齢Ｌｅｗｉｓ系雄性ラットにComplete Freund’s adjuvantで乳化したEscherichia coli (E.coli) ＬＰＳ１５０μｇを含むＰＢＳ０．３mLを腹腔内投与した。また、２８日後にIncomplete Freund’s adjuvantで乳化したＬＰＳ１５０μｇを含むＰＢＳ（リン酸緩衝生理食塩水、リン酸０．０１Ｍ、ｐＨ７．４）０．３mLを腹腔内投与した。
次に、歯周ポケット誘発とＴＲＰＶ４活性化剤投与の組み合わせにより、４群に分類した。２回目のＬＰＳ腹腔内投与の１日後、ＴＲＰＶ４活性化群にはイソフルラン麻酔下で上顎両側第一臼歯口蓋側歯肉溝に４α−ホルボール−１２，１３−ジデカノエート（４α−ＰＤＤ）１０μＭ液を滴下投与した。具体的には４α−ＰＤＤ１０μＭ液合計１８μＬ（３μＬ×６回）を１日当たり５分毎に３０分間滴下投与した。ＴＲＰＶ４非活性化群には４α−ＰＤＤのかわりにＰＢＳを滴下投与した。４α−ＰＤＤまたはＰＢＳ滴下６０分後、歯周ポケット誘発群には麻酔下で上顎両側第一臼歯口蓋側歯肉溝にＬＰＳ（５０μｇ／μＬ）液を投与した。ＬＰＳ液合計１８μＬ（３μＬ×６回）を１日当たり５分毎に３０分間滴下投与した。歯周ポケット非誘発群（Ｃｏｎｔｒｏｌ群）にはＰＢＳのみを同様に滴下投与した。１日毎に１０日間滴下投与を行い、１０日目の滴下投与の１時間後に各群のラットを屠殺した。
【００４３】
（２）組織の調製
ラットを屠殺後すぐに上顎を摘出し４％パラホルムアルデヒドを含むリン酸緩衝液（ｐＨ７．４）にて４℃で１０時間固定した。１０％ＥＤＴＡ−２Ｎａ（ｐＨ７．４）にて４℃で３週間脱灰したのち、ＡＭｅＸ法にてパラフィン包埋した。すなわち、組織をアセトンにて脱水し、次に安息香酸メチルに３０分間浸けた後キシレンに３０分間浸けた。さらに、パラフィンに６０℃で２時間浸けて組織に浸透させ、パラフィン包埋した。得られたパラフィンブロックを薄切して、上顎両側第一臼歯の頬舌的な連続切片（厚さ４μｍ）を作製した。
【００４４】
（３）組織病理学的評価および組織学的計測
各々の標本から連続切片１０枚で構成される５グループの切片を得た。組織病理学的観察のため、連続切片１０枚の1st sectionをヘマトキシリン・エオジン（Ｈ．Ｅ．）染色した。イメージ解析ソフト（ＩｍａｇｅＪ）によりＨ．Ｅ．染色した切片を組織学的計測に用いた。セメントエナメル境（ＣＥＪ）から接合上皮の根面付着部位歯冠側端までの距離を測定した。
【００４５】
（４）結果
図１及び図２に示すように、ＬＰＳ感作後に歯肉溝にＬＰＳを滴下した歯周ポケット誘発群は、明確な歯周ポケットの形成（アタッチメントロス）が観察された。これに対し、ＴＲＰＶ４活性化剤（４α−ＰＤＤ）投与群では、歯周ポケットの形成が顕著に抑制された。
【００４６】
実施例２（ＴＲＰＶ４活性化スクリーニング）
（１）ＴＲＰＶ４発現細胞の調製
Ｔ−７５  ＦｌａｓｋにＨｅＬａ細胞を１×１０6cells／Flaskで播種し、３７℃、５％ＣＯ２条件下で一晩培養後、TransIT-HeLaMONSTER（Ｍｉｒｕｓ社）を用いてトランスフェクションを行った。ＤＭＥＭ／Ｆ１２無血清培地（PhenolRedFree）１９００μＬに８μｇのｈＴＲＰＶ４  ｖｅｃｔｏｒまたはＬａｃＺ  ｖｅｃｔｏｒを添加し、ピペッティングした。この溶液に、６０μＬのTransIt-HeLaReagentを添加し、ピペッティングした。さらにこの溶液に、３９μＬのMONSTAR Reagentを添加しピペッティングした。２０ｍｉｎ静置し、この溶液を、２０mLのＤＭＥＭ／Ｆ１２／１０％ＦＣＳに添加しピペッティングした。細胞が播かれたＴ７５  Ｆｌａｓｋの培地をアスピレートし、上記のＴｒａｎｓＩＴ／ＤＮＡコンプレックス溶液を入れ軽く撹拌した。さらに２４時間培養後にトランスフェクションしたＦｌａｓｋの細胞をDetachin solutionではがし、蛍光用９６well−plate（Ｎｕｎｃ１６５３０５）に２×１０4cells／９０μＬ／wellで播いた。その後、２４時間培養後、細胞内Ｃａ2+の測定をCalcium Kit II- fluo 4（ＤＯＪＩＮＤＯ）を用いて行った。
（２）Calcium Kit II-fluo 4(DOJINDO)を用いた細胞内Ca2+の測定法
【００４７】
【表１】
2016125818.tif 000002
【００４８】
表１の溶液に50μＬのDMSOに溶解したfluo4-AM を添加しローディングバッファーとした。
【００４９】
（３）細胞を播いた蛍光用96well-plate(Nunc165305)に、ローディングバッファーを90μＬずつ添加し、プレートシェーカーで軽く攪拌し、３７℃、５％ＣＯ２条件下で１時間静置した。
【００５０】
【表２】
2016125818.tif 000003
【００５１】
表２の検体添加用バッファーを用いて、各検体を希釈し、最終濃度の１０倍の溶液を作製し、検体添加用96wellプレートに70μＬずつ分注した。
ローディングバッファーを添加した細胞のプレートと検体添加用プレートをFDSS(浜松ホトニクス）にセットし、室温（２５℃）で測定を行った。測定はＥｘ；４８０nm，Ｅｍ；５４０nmで行い、２秒毎に測定した。
測定３０秒後に検体を２０μＬ添加し、３００秒まで経時的に測定した。
（４）結果
図３（ａ）に示すように、ＧＳＫ１０１６７９０Ａ（Ｎ−{（１Ｓ）−{〔４−（（２Ｓ）−２−{〔（２，４−ジクロロフェニル）スルホニルアミノ〕−３−ヒドロキシプロパノイル}−１−ピペラジニル〕カルボニル}−３−メチルブチル}−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド）は蛍光強度の増加が確認され、ＴＲＰＶ４活性化作用を有することが確認された。
【図１】
2016125818.tif 000004
【図２】
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【図３】
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