(57)【要約】【課題】水溶性有効成分の口腔内滞留・吸収性が優れ、かつサッパリとした使用感を有する口腔用組成物を提供する。【解決手段】（Ａ）水溶性有効成分、（Ｂ）炭素数が８〜２２である分岐鎖状構造を有する脂肪酸及びエステルから選ばれる１種又は２種以上、（Ｃ）（Ｃ−１）メントール、並びに（Ｃ−２）イソボルニルアセテート、フェンコン、カモミール油、ｃｉｓ−３−ヘキセノール、メチルサリシレート、フェニルエチルアセテート、リナロールオキサイドから選ばれる１種又は２種以上及び／又は（Ｃ−３）オリガナム油、パチョリアブソリュートから選ばれる１種又は２種を含有してなることを特徴とする口腔用組成物。【選択図】なし【特許請求の範囲】
【請求項１】
（Ａ）水溶性有効成分、
（Ｂ）炭素数が８〜２２である分岐鎖状構造を有する脂肪酸及びエステルから選ばれる１種又は２種以上、
（Ｃ）（Ｃ−１）メントール、並びに
（Ｃ−２）イソボルニルアセテート、フェンコン、カモミール油、ｃｉｓ−３−ヘキセノール、メチルサリシレート、フェニルエチルアセテート、リナロールオキサイドから選ばれる１種又は２種以上
及び／又は
（Ｃ−３）オリガナム油、パチョリアブソリュートから選ばれる１種又は２種
を含有してなることを特徴とする口腔用組成物。
【請求項２】
（Ａ）水溶性有効成分が、トラネキサム酸、アラントイン及びその誘導体、ε−アミノカプロン酸、アズレン及びその誘導体、グリチルリチン酸塩、アスコルビン酸塩及び塩酸ピリドキシンから選ばれる１種又は２種以上である請求項１記載の口腔用組成物。
【請求項３】
（Ｂ）成分が、炭素数が８〜２２である分岐鎖状構造を有するエステル、又は炭素数が８〜２２である分岐鎖状構造を有する脂肪酸及び炭素数が８〜２２である分岐鎖状構造を有するエステルである請求項１又は２記載の口腔用組成物。
【請求項４】
（Ｂ）成分のエステルが、炭素数が８〜２２である分岐鎖状構造を有する脂肪酸ステロールエステルである請求項１、２又は３記載の口腔用組成物。
【請求項５】
（Ａ）成分を０．００１〜０．５質量％、（Ｂ）成分を０．０１〜１質量％含有する請求項１〜４のいずれか１項記載の口腔用組成物。
【請求項６】
（Ｃ）（Ｃ−１）成分の含有量が０．１〜０．８質量％であり、（Ｃ−２）成分を含有する場合、その含有量が０．０００１〜５質量％、（Ｃ−３）成分を含有する場合、その含有量が０．００００００１〜０．０５質量％である請求項１〜５のいずれか１項記載の口腔用組成物。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本発明は、水溶性有効成分の口腔内滞留・吸収性が優れ、かつサッパリとした使用感を有する口腔用組成物に関する。
【背景技術】
【０００２】
一般的に、有効成分である薬効成分の適用部位への滞留・吸収技術として、乳化技術を活用する方法や浸透促進剤を活用する方法などがある。特に乳化技術は、化粧品や食品を始め多くの分野で活用され、口腔分野では、油溶性成分の滞留・吸収促進技術が報告されている。
【０００３】
例えば、特許文献１（国際公開第２０１１／０７７８４７号）には、ビタミンＥやイソプロピルメチルフェノール等の油溶性有効成分を乳化させることで、口腔内滞留／吸収効果を向上させた乳化型液体口腔用組成物が開示されており、特許文献２（特開２０１２−１４４４９０号公報）には、グリチルレチン酸等の油溶性有効成分をオレイン酸ポリエチレングリコール等のノニオン性界面活性剤で可溶化させることにより、炎症抑制効果の向上を図っている。
【先行技術文献】
【特許文献】
【０００４】
【特許文献１】国際公開第２０１１／０７７８４７号
【特許文献２】特開２０１２−１４４４９０号公報
【特許文献３】特開２００５−８５３５号公報
【特許文献４】特開２００７−２００５号公報
【特許文献５】特開２００２−２１２０４１号公報
【特許文献６】特開２０１４−５１４４５号公報
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【０００５】
しかしながら、口腔用組成物の有効成分の大部分は水溶性成分であり、水溶性成分の滞留・吸収技術として上記のような乳化、可溶化技術は適当ではなかった。また、口腔内は常に唾液が供給され濡れた状態であり、しかも、製剤を適用後には水で漱ぐ場合が多く、濡れた歯肉表面、歯肉内部では水溶性成分の滞留・吸収が困難な環境にあるため、水溶性有効成分を満足に滞留・吸収させることができなかった。
【０００６】
本発明は、上記事情に鑑みなされたもので、水溶性有効成分の口腔内滞留・吸収性が優れ、かつサッパリとした使用感を有する口腔用組成物を提供することを目的とする。
【課題を解決するための手段】
【０００７】
本発明者らは、上記目的を達成するため鋭意検討を行った結果、水溶性有効成分に、特定の分岐鎖状構造を有する脂肪酸及び／又はエステルを併用して配合することによって、水溶性有効成分の口腔内での滞留・吸収性が向上し、更に、特定の香料を配合することによって、サッパリとした使用感を付与できることを知見した。
即ち、本発明では、
（Ａ）水溶性有効成分、
（Ｂ）炭素数が８〜２２である分岐鎖状構造を有する脂肪酸及びエステルから選ばれる１種又は２種以上、
（Ｃ）（Ｃ−１）メントール、並びに
（Ｃ−２）イソボルニルアセテート、フェンコン、カモミール油、ｃｉｓ−３−ヘキセノール、メチルサリシレート、フェニルエチルアセテート、リナロールオキサイドから選ばれる１種又は２種以上
及び／又は
（Ｃ−３）オリガナム油、パチョリアブソリュートから選ばれる１種又は２種
を配合することによって、水溶性有効成分の口腔内滞留・吸収性が優れ、かつサッパリとした使用感を有する口腔用組成物を得ることができる。
【０００８】
更に詳述すると、出願人は、水溶性有効成分の滞留・吸収を促進するために、分岐鎖構造を有する脂肪酸、直鎖又は分岐鎖構造を有する脂肪酸エステルを含有することが有効であることを見出し、水溶性有効成分と、炭素数８〜２２の分岐鎖構造を有する脂肪酸、炭素数８〜２２の直鎖又は分岐鎖構造を有する脂肪酸エステルとを含有する口腔組成物、口腔内組織滞留性及び吸収性向上剤を特願２０１４−０８５８７３号に提案した。この口腔用組成物は、水溶性有効成分の滞留・吸収に優れ、常に唾液が供給され濡れた状態である口腔内で水溶性有効成分の滞留・吸収性が優れ、その薬効を十分かつ効果的に発現させることができるが、本発明者らが更に検討したところその使用感に未だ改善の余地があり、サッパリ感が十分でないことがわかり、また、このようなサッパリ感の不足は滞留・吸収促進剤である脂肪酸、脂肪酸エステルに由来するものであることが判明した。
そこで、本発明者らは、このような脂肪酸又は脂肪酸エステルによるサッパリ感不足を生じさせることなく水溶性有効成分の滞留・吸収を促進させるため更に検討を進めた結果、（Ａ）水溶性有効成分の滞留・吸収促進剤として（Ｂ）分岐鎖状構造を有する脂肪酸及び／又はエステルを使用し、この（Ｂ）成分に（Ｃ）（Ｃ−１）メントールと特定香料成分（（Ｃ−２）及び／又は（Ｃ−３）成分）とを組み合わせて配合することによって、水溶性有効成分の口腔内、例えば歯肉等への滞留・吸収性が優れると共に、（Ｂ）成分由来の油っぽさがマスキングされ、清涼感を付与するために一般的に用いられるメントールの単なる添加では改善しないサッパリ感不足が解消し、十分かつ満足なサッパリ感を与え、飛躍的に使用感が向上し、上記格別な作用効果を付与できた。このようなサッパリ感の向上は、（Ｃ）成分による特有の効果で、口腔用組成物に一般的に用いられている香料を不適切に添加してもなし得ない格別なものである。
【０００９】
なお、口腔用組成物の使用感改善に関し、歯磨組成物の清涼感向上のためにメントール等の清涼剤を配合した市販製品は多数存在し、更に清涼感を強化もしくは清涼感を持続させる検討は数多く行われている。特許文献３（特開２００５−８５３５号公報）や特許文献４（特開２００７−２００５号公報）においては、メントール類と各種冷感剤とを組み合わせることが提案されており、特許文献５（特開２００２−２１２０４１号公報）においては、歯磨組成物に塩化ナトリウム等の無機塩を配合し、使用後のさっぱりした使用感を与えることが示されている。また、特許文献６（特開２０１４−５１４４５号公報）では、２層分離型液体口腔用組成物において油剤の刺激感及びべたつきを改善するためメントールと特定香料成分の組み合わせによる検討がされている。しかし、特許文献３〜６は、脂肪酸、脂肪酸エステルによるサッパリ感不足について言及されていないが、これらによるサッパリ感不足の改善の施策としては十分でなかった。
これらの先行技術から、水溶性有効成分に特定の分岐鎖状構造を有する脂肪酸又はエステルを併用する際に生じるサッパリ感不足が、メントールと特定香料成分との併用系によって解消し、水溶性有効成分の滞留・吸収性及びサッパリ感を向上できることは予測できない。
【００１０】
従って、本発明は、
（Ａ）水溶性有効成分、
（Ｂ）炭素数が８〜２２である分岐鎖状構造を有する脂肪酸及びエステルから選ばれる１種又は２種以上、
（Ｃ）（Ｃ−１）メントール、並びに
（Ｃ−２）イソボルニルアセテート、フェンコン、カモミール油、ｃｉｓ−３−ヘキセノール、メチルサリシレート、フェニルエチルアセテート、リナロールオキサイドから選ばれる１種又は２種以上
及び／又は
（Ｃ−３）オリガナム油、パチョリアブソリュートから選ばれる１種又は２種
を含有してなることを特徴とする口腔用組成物
を提供する。
【発明の効果】
【００１１】
本発明によれば、水溶性有効成分の口腔内滞留・吸収性が優れ、その薬効を十分かつ効果的に発現させることができ、また、サッパリとした使用感を与える使用感の良い口腔用組成物を提供できる。
【発明を実施するための形態】
【００１２】
以下、本発明につき更に詳述する。本発明の口腔用組成物は、（Ａ）水溶性有効成分、
（Ｂ）炭素数８〜２２の分岐鎖状構造を有する脂肪酸及び／又はエステル、（Ｃ）（Ｃ−１）メントールと（Ｃ−２）イソボルニルアセテート、フェンコン、カモミール油、ｃｉｓ−３−ヘキセノール、メチルサリシレート、フェニルエチルアセテート、リナロールオキサイドから選ばれる１種以上及び／又は（Ｃ−３）オリガナム油、パチョリアブソリュートから選ばれる１種以上とを含有する。
【００１３】
＜水溶性有効成分＞
水溶性有効成分としては、口腔内組成物の水溶性有効成分として可能な化合物又は当該化合物の塩もしくは水和物などであれば、特段限定されるものではないが、例えば、アラントイン及びその誘導体（例えば、アラントインクロルヒドロキシアルミニウム、アラントインジヒドロキシアルミニウム）、トラネキサム酸、ε−アミノカプロン酸、アズレンスルホン酸ナトリウム、グリチルリチン酸ジカリウム等のグリチルリチン酸塩、アスコルビン酸ナトリウム等のアスコルビン酸塩、塩酸ピリドキシンなどが挙げられる。本発明の効果発現性の点で、水溶性有効成分としては、構造中にアミノ基を有している化合物が好ましく、トラネキサム酸、ε−アミノカプロン酸、アラントイン及びその誘導体が、より好ましい。
水溶性有効成分である化合物の塩は、薬理学的に許容される水溶性塩であればよく、特段限定されない。
水溶性有効成分は、１種を単独で用いてもよいし、所望の作用に応じて２種以上の複数を組み合わせて使用してもよい
【００１４】
（Ａ）成分の水溶性有効成分としては、特に歯肉に作用するものが好ましく、具体的には、トラネキサム酸、アラントイン又はその誘導体、ε−アミノカプロン酸、アズレン又はその誘導体、グリチルリチン酸塩などの抗炎症剤、アスコルビン酸塩、塩酸ピリドキシン等の水溶性ビタミンが挙げられる。これらの中でも、水溶性有効成分の滞留性の観点から、構造中にアミノ基を有していることがより好ましく、とりわけトラネキサム酸、ε−アミノカプロン酸、アラントイン又はその誘導体、特にトラネキサム酸が好適である。
【００１５】
（Ａ）水溶性有効成分の配合量は、組成物全体の０．００１〜０．５％（質量％、以下同様。）が好ましく、より好ましくは０．０１〜０．４％、更に好ましくは０．０１〜０．３％である。配合量が多いほど薬効は高まるが、０．５％以下であることが、滞留・吸収性を高めるには好適であり、また、味の低下を防止するためにも好適である。
【００１６】
（Ｂ）成分の炭素数が８〜２２である分岐鎖状構造を有する脂肪酸及び／又はエステルは、（Ａ）成分の滞留・吸収促進成分である。
分岐鎖状構造を有する脂肪酸は、炭素数が８〜２２の分岐鎖状構造を有する脂肪酸であり、例えば、イソデカン酸、イソトリデカン酸、イソミリスチン酸、イソパルミチン酸、イソステアリン酸等が挙げられる。特に、口腔組織親和性の観点から、炭素数が１２以上、特に１２〜２０の高級脂肪酸が好ましく、イソステアリン酸が更に好ましい。
【００１７】
分岐鎖状構造を有するエステルは、分岐鎖の炭素数が８〜２２であり、好ましくは１２以上、より好ましくは１２〜２０であり、このような分岐鎖状構造を有するリンゴ酸エステル、乳酸エステル、脂肪酸エステルが好適である。また、脂肪酸エステルは、脂肪酸残基、アルコール残基のいずれかが分岐鎖状構造を有するものであり、この場合、分岐鎖状構造が脂肪酸残基又はアルコール残基にあっても、両方にあってもよい。
エステルの種類としては、特に、ステロール骨格を有するステロールエステルが好ましく、中でもフィトステロールエステル、コレステロールエステルが好ましく、フィトステロールエステルが最も好ましい。
【００１８】
分岐鎖状構造を有するエステルとしては、具体的には、リンゴ酸ジイソステアリル、乳酸オクチルドデシル、Ｎ−ラウロイル−Ｌ−グルタミン酸ジ（コレステリル・オクチルドデシル）、Ｎ−ラウロイル−Ｌ−グルタミン酸ジ（コレステリル・ベヘニル・オクチルドデシル）等のＮ−アシルアミノ酸ステロールエステル、酪酸コレステリル、ステアリン酸コレステリル、イソステアリン酸イソステアリル、イソステアリン酸オクチルドデシル、イソステアリン酸コレステリル、イソステアリン酸フィトステリル、ヒドロキシステアリン酸コレステリル、オレイン酸コレステリル、オレイン酸オクチルドデシル、マカデミアナッツ油脂肪酸コレステリル等の脂肪酸ステロールエステルが挙げられ、これらの１種又は２種以上を使用できる。これらの中でも、イソステアリン酸フィトステリル、リンゴ酸ジイソステアリル、特にイソステアリン酸フィトステリルが好ましい。
【００１９】
（Ｂ）成分としては、特に、前記炭素数８〜２２の分岐鎖状構造を有する脂肪酸と前記炭素数８〜２２の分岐鎖状構造を有するエステルとを併用することが好ましく、特に、イソステアリン酸とイソステアリン酸フィトステリルとを併用することが更に好ましい。
【００２０】
（Ｂ）成分の配合量は、特段限定されるものではないが、組成物全体の０．０１〜１％が好ましく、０．０５〜０．３％がより好ましい。０．０１％未満であると水溶性有効成分の十分な滞留・吸収効果が得られない場合があり、１％を超えると味、臭い、香味等へ悪影響を及ぼすおそれがある。
【００２１】
（Ｃ）成分は、（Ｂ）成分に由来する油っぽさをマスキングしてサッパリ感を付与する成分であり、（Ｃ−１）メントールと、下記の（Ｃ−２）成分及び／又は（Ｃ−３）成分である。
（Ｃ−２）イソボルニルアセテート、フェンコン、カモミール油、ｃｉｓ−３−ヘキセノール、メチルサリシレート、フェニルエチルアセテート、リナロールオキサイドから選ばれる１種又は２種以上
（Ｃ−３）オリガナム油、パチョリアブソリュートから選ばれる１種又は２種
（Ｃ）成分としては、特に（Ｃ−１）成分と（Ｃ−２）成分とを併用することが好ましく、特に、（Ｃ−１）、（Ｃ−２）及び（Ｃ−３）成分を併用することが、サッパリ感向上の点でより好ましい。
【００２２】
（Ｃ−１）メントールは、ｌ−メントールでも、あるいはｌ−メントールを含有するペパーミント油等の香料でもよい。例えば、高砂香料工業社製の「Ｌ−メントール」などの市販品などを使用することもできる。
（Ｃ−１）メントールの配合量は、組成物全体の０．１〜０．８％が好ましく、０．３〜０．７％がより好ましい。０．１％以上であると十分なサッパリ感が発現し、更には清涼感を発現させることもできる。０．８％以下であることが、刺激が強くなるのを防止するには好適である。
【００２３】
（Ｃ−２）成分は、イソボルニルアセテート、フェンコン、カモミール油、ｃｉｓ−３−ヘキセノール、メチルサリシレート、フェニルエチルアセテート、リナロールオキサイドから選ばれ、１種単独でも２種以上を併用してもよい。これらのうち、特にサッパリ感向上の点で、イソボルニルアセテート、フェンコンが好ましく、より好ましくはイソボルニルアセテートである。
【００２４】
具体的には、市販品を使用してもよく、イソボルニルアセテート（シムライズ社品）、フェンコン（Ｂｏｒｄａｓ社品）、カモミール油（ヴェ・マン・フィス社品）、ｃｉｓ−３−ヘキセノール（信越化学工業社品）、メチルサリシレート（豊玉香料社品）、フェニルエチルアセテート（豊玉香料社品）、リナロールオキサイド（大洋香料社品）、オリガナム油（大洋香料社品）、パチョリアブソリュート（香栄興業社品）などを用いることができる。
【００２５】
（Ｃ−２）成分の配合量は、組成物全体の０〜５％、特に０．０００１〜５％が好ましく、０．００１〜５％がより好ましく、更に好ましくは０．００１〜０．５％である。配合量が０．０００１％以上であると、十分なサッパリ感を得ることができる。５％以下であると、それ自体の味が強くなって使用感が損なわれるのを防止するには好適である。
【００２６】
（Ｃ−３）成分は、オリガナム油及び／又はパチョリアブソリュートである。
（Ｃ−３）成分の配合量は、組成物全体の０〜０．０５％、特に０．００００００１〜０．０５％が好ましく、０．０００００１〜０．０５％がより好ましく、更に好ましくは０．０００００１〜０．００５％である。配合量が０．００００００１％以上であると、十分なサッパリ感を得ることができる。０．０５％以下であると、それ自体の味が強くなって使用感が損なわれるのを防止するには好適である。
【００２７】
更に、（Ｃ−２）成分を配合する場合は、（Ｃ−２）／（Ｂ）が質量比として０．０００２以上、特に０．００２以上であると、サッパリ感がより向上する。上限は特に制限はないが、５００以下が好ましく、より好ましくは１００以下、更に好ましくは５０以下、特に好ましくは１０以下である。
（Ｃ−３）成分を配合する場合は、（Ｃ−３）／（Ｂ）が質量比として０．００００００２以上、特に０．０００００２以上であると、サッパリ感がより向上する。上限は特に制限はないが、５以下が好ましく、より好ましくは１以下、更に好ましくは０．５以下、特に好ましくは０．１以下である。この範囲内であると、サッパリ感がより向上する。
（Ｃ−２）及び（Ｃ−３）成分を配合し、（Ｃ−２）／（Ｂ）比及び（Ｃ−３）／（Ｂ）比が上記範囲内であると、更にサッパリ感が優れる。
【００２８】
本発明の口腔用組成物の剤形・形状は特に限定されず、例えば、液体（溶液、乳液、懸濁液等）、半固体（ゲル、クリーム、ペースト等）、固体（錠剤、粒子状剤、カプセル剤、フィルム剤、混練物、溶融固体、ロウ状固体、弾性固体等）等の任意の剤形に調製することができる。
【００２９】
また、前記調製された製剤は、例えば、歯磨剤（練歯磨、液体歯磨、液状歯磨、粉歯磨等）、洗口剤、塗布剤、貼付剤、口中清涼剤、食品（例えば、チューインガム、錠菓、キャンディ、グミ、フィルム、トローチ等）等の各種製品として利用することができるが、口腔用途の範囲で、前記に限定されないが歯磨剤であることが好ましい。
本発明の口腔用組成物には、上記各成分に加えて、本発明の効果を損なわない範囲において、口腔用組成物に使用し得る公知の添加成分（薬理学的に許容される担体）を配合することができる。かかる添加成分としては、例えば、歯磨剤では、研磨剤、粘稠剤、粘結剤、界面活性剤、甘味剤、防腐剤、香料、薬用成分、着色剤、ｐＨ調整剤、溶剤等が挙げられ、剤形に応じて適宜選択し得る。以下に添加成分の具体例を示すが、本発明の口腔用組成物に配合可能な成分はこれらに制限されるものではない。
【００３０】
研磨剤としては、無水ケイ酸、シリカゲル、アルミノシリケート、ジルコノシリケート、第２リン酸カルシウム無水和物、第２リン酸カルシウム２水和物、ピロリン酸カルシウム、水酸化アルミニウム、アルミナ、２酸化チタン、結晶性ジルコニウムシリケート、ポリメチルメタアクリレート、不溶性メタリン酸カルシウム、炭酸カルシウム、炭酸マグネシウム、第３リン酸マグネシウム、ゼオライト、第３リン酸カルシウム、第４リン酸カルシウム、第８リン酸カルシウム、ハイドロキシアパタイト、フルオロアパタイト、合成樹脂系研磨剤等が挙げられる。これらの研磨剤の配合量は、口腔用組成物全体の２〜５０％、特に１０〜４０％とすることが好ましい。
【００３１】
粘稠剤としては、ソルビット、プロピレングリコ−ル、分子量２００〜６０００のポリエチレングリコール、エチレングリコール、還元でんぷん糖化物等の多価アルコール等の１種又は２種以上が使用できる。これらの配合量は、口腔用組成物全体の５〜５０％とすることが好ましい。
【００３２】
粘結剤としては、ポリアクリル酸ナトリウム、キサンタンガム、アルギン酸ナトリウム、アルギン酸プロピレングリコールエステル、カルボキシメチルセルロースナトリウム、ヒドロキシエチルセルロース、カルボポール、グアガム、ゼラチン、アビセル、モンモリロナイト、カオリン、ベントナイト、ポリビニルアルコール、ポリビニルピロリドン等の有機粘結剤、ゲル化性シリカ等の無機粘結剤が挙げられる。これらの配合量は、本発明の効果を妨げない範囲で通常量とすることができるが、口腔用組成物全体の０．１〜５％とすることが好ましい。
【００３３】
界面活性剤としては、アニオン性界面活性剤、ノニオン性界面活性剤、両性イオン界面活性剤から選ばれる少なくとも１種を使用でき、特にアニオン性界面活性剤、ノニオン性界面活性剤が好ましい。
アニオン性界面活性剤としては、例えばラウリル硫酸ナトリウム、ラウロイルメチルタウリンナトリウム、Ｎ−ラウロイルサルコシン酸ナトリウム、ラウリルスルホ酢酸ナトリウム、α−オレフィンスルホン酸ナトリウム等が用いられる。これらの中でも、ラウリル硫酸ナトリウム、ラウロイルメチルタウリンナトリウムが、可溶化の点から好適に使用することができる。
ノニオン性界面活性剤としては、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油などのポリオキシエチレン脂肪酸エステル、ポリオキシエチレンアルキルエーテル、ラウリン酸モノ又はジエタノールアミド、ソルビタン脂肪酸エステル等が用いられる。特に、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油（とりわけ酸化エチレンの付加モル数が１０〜３０のもの）やポリオキシエチレンアルキルエーテル（とりわけエチレンオキサイドの付加モル数が３〜５およびアルキル部分の炭素鎖長が１６〜１８のもの）が、可溶化の点から好適に使用することができる。なお、上記エステルは、（Ｂ）成分のエステルとは相違する。
両性イオン界面活性剤としては、Ｎ−ラウリルジアミノエチルグリシン、Ｎ−ミリスチルジアミノエチルグリシンなどのＮ−アルキルジアミノエチルグリシン、Ｎ−アルキルＮ−カルボキシメチルアンモニウムベタイン、２−アルキル−１−ヒドロキシエチルイミダゾリンベタインナトリウムなどが用いられる。
これら界面活性剤の配合量は、口腔用組成物全体の０．１〜５％、特に０．１〜４％とすることが好ましい。
【００３４】
甘味剤としては、サッカリンナトリウム、アスパルテーム、ステビオサイド、ステビアエキス、パラメトキシシンナミックアルデヒド、ネオヘスペリジルジヒドロカルコン、ペリラルチン等、防腐剤としては、ブチルパラベン、エチルパラベン等のパラベン類、パラオキシ安息香酸エステル、安息香酸ナトリウム等が挙げられる。着色剤としては、青色１号、黄色４号、二酸化チタン等が挙げられる。これらの配合量は、本発明の効果を妨げない範囲で有効量とすることができる。
【００３５】
香料としては、（Ｃ）成分の香料に加えて、口腔用製剤に使用可能な香料成分を単独で、又は複数組み合わせた香料組成物として、本発明の効果を妨げない範囲で使用することができる。これら香料の添加量は、本発明の効果を妨げない範囲で通常量でよく、口腔用組成物では組成物全体に対して０．００００１〜３％が好ましい。
なお、（Ｃ）成分を含む香料は、（Ｃ）成分の配合量が上記範囲内において使用することができる。
【実施例】
【００３６】
以下、実施例及び比較例、処方例を示し、本発明を具体的に説明するが、本発明は下記の実施例に制限されるものではない。なお、下記の例において％は特に断らない限りいずれも質量％を示す。
【００３７】
［実施例、比較例］
表１〜５に示す組成の歯磨剤組成物（練歯磨）を常法によって調製し、下記方法で評価した。結果を表１〜５に併記した。
【００３８】
（１）水溶性有効成分の滞留・吸収効果の評価方法
＜実験方法＞
・１．５ｃｍ四方にカットした７週齢雄性ヘアレスマウスの皮膚（日本エスエルシー（株）；ラボスキン）を６ｗｅｌｌプレートに置き、人工唾液を５ｍｌ加え、２時間静置した。
・透過面積（約０．８ｃｍ2）が一定になるようにガラス枠を皮膚の上に載せ、歯磨剤組成物の３倍希釈液を３００μｌ注入し、５分間静置した。
・その後、前記の歯磨剤希釈液を捨て、５ｍｌの水を加え、振とう機を用いて１６０ｒｐｍで１分間洗浄することを、２回繰り返し行った。
・洗浄液を捨て、皮膚をチューブに回収し、エタノール（９０％）１ｍｌを加えてボルテックスミキサーで５分間抽出した。
・皮膚を取り出し、抽出液を精製水で等倍希釈後、ＨＰＬＣ（高速液体クロマトグラフィー）にて水溶性有効成分を定量した。
下記試験条件に従い、ＨＰＬＣを用いて定量した。ブランク製剤（比較例６）の水溶性有効成分の滞留率を１００％とした際の滞留率を算出し、次の基準に従い、水溶性有効成分の滞留・吸収効果を評価した。
【００３９】
試験条件；
水溶性有効成分を定量するためのＨＰＬＣ条件は、以下の通りである。
・分離管：ＣＡＰＣＥＬＬ  ＰＡＫ  Ｃ１８  ＭＧ−ＩＩ  Ｓ−３
・分離管温度：４０℃
・溶離液：０．２％リン酸溶液  ５％メタノール
・注入量：５μＬ
・検出器：２１０ｎｍ
【００４０】
滞留・吸収効果の評価基準
◎◎：  ３００％以上
◎：    ２００％以上３００％未満
○〜◎：１５０％以上２００％未満
○：    １２０％以上１５０％未満
△：    １１０％以上１２０％未満
×：    １１０％未満
【００４１】
（２）使用性（サッパリ感）の評価方法
１０名のモニタが、歯磨剤組成物を歯ブラシに載せ、通常の方法で口腔内を洗浄した際の使用感（サッパリ感）を下記の評点基準により判定した。１０人の評価点の平均を下記評価基準によって評価した。
サッパリ感の評点基準
４点：口腔内でサッパリ感がある。
３点：口腔内でサッパリ感がややある。
２点：口腔内でサッパリ感がわずかにある。
１点：口腔内でサッパリ感がない。
サッパリ感の評価基準
◎：平均点３．５点以上
○：平均点３．０点以上３．５点未満
△：平均点２．０点以上３．０点未満
×：平均点２．０点未満
【００４２】
【表１】
2016222582.tif 000002
【００４３】
【表２】
2016222582.tif 000003
【００４４】
【表３】
2016222582.tif 000004
【００４５】
【表４】
2016222582.tif 000005
【００４６】
【表５】
2016222582.tif 000006
【００４７】
［処方例１］練歯磨
（Ａ）トラネキサム酸                                    ０．０５％
（Ｂ）イソステアリン酸                                  ０．１
（Ｂ）イソステアリン酸フィトステリル                    ０．１
（Ｃ−１）メントール                                    ０．６
（Ｃ−２）イソボルニルアセテート                        ０．０１
トリポリリン酸ナトリウム                                １
無水ケイ酸（研磨性）                                  １０
７０％ソルビトール液                                  ４５
カルボキシメチルセルロースナトリウム                    １．２
ポリアクリル酸ナトリウム                                ０．５
プロピレングリコール                                    ３
フッ化ナトリウム                                        ０．２１
サッカリンナトリウム                                    ０．１６
無水ケイ酸（増粘性）                                    ５
酸化チタン                                              ０．５
ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油                          １．２５
ポリオキシエチレンステアリルエーテル                    １．２５
ラウロイルメチルタウリンナトリウム                      １．２
香料                                                    ０．６
精製水                                                  バランス  
合計                                                １００．０％
【００４８】
［処方例２］練歯磨
（Ａ）トラネキサム酸                                    ０．０５％
（Ｂ）イソステアリン酸                                  ０．１
（Ｂ）イソステアリン酸フィトステリル                    ０．１
（Ｃ−１）メントール                                    ０．６
（Ｃ−２）イソボルニルアセテート                        ０．０１
トリポリリン酸ナトリウム                                １
無水ケイ酸（研磨性）                                  １０
７０％ソルビトール液                                  ４５
カルボキシメチルセルロースナトリウム                    １．２
ポリアクリル酸ナトリウム                                ０．５
プロピレングリコール                                    ３
フッ化ナトリウム                                        ０．２１
スクラロース                                            ０．１５
無水ケイ酸（増粘性）                                    ５
酸化チタン                                              ０．５
ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油                          １．２５
ポリオキシエチレンステアリルエーテル                    １．２５
ラウロイルメチルタウリンナトリウム                      １．２
香料                                                    ０．６
精製水                                                  バランス  
合計                                                １００．０％
【００４９】
［処方例３］練歯磨
（Ａ）トラネキサム酸                                    ０．０５％
（Ｂ）イソステアリン酸                                  ０．１
（Ｂ）イソステアリン酸フィトステリル                    ０．１
（Ｃ−１）メントール                                    ０．６
（Ｃ−２）イソボルニルアセテート                        ０．０１
トリポリリン酸ナトリウム                                １
無水ケイ酸（研磨性）                                  １０
７０％ソルビトール液                                  ４５
カルボキシメチルセルロースナトリウム                    １．２
ポリアクリル酸ナトリウム                                ０．５
プロピレングリコール                                    ３
フッ化ナトリウム                                        ０．２１
アスパルテーム                                          ０．３
無水ケイ酸（増粘性）                                    ５
酸化チタン                                              ０．５
ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油                          １．２５
ポリオキシエチレンステアリルエーテル                    １．２５
ラウロイルメチルタウリンナトリウム                      １．２
香料                                                    ０．６
精製水                                                  バランス  
合計                                                １００．０％
【００５０】
［処方例４］練歯磨
（Ａ）トラネキサム酸                                    ０．０５％
（Ｂ）イソステアリン酸                                  ０．１
（Ｂ）イソステアリン酸フィトステリル                    ０．１
（Ｃ−１）メントール                                    ０．６
（Ｃ−２）イソボルニルアセテート                        ０．０１
トリポリリン酸ナトリウム                                １
無水ケイ酸（研磨性）                                  １０
７０％ソルビトール液                                  ４５
カルボキシメチルセルロースナトリウム                    １．２
ポリアクリル酸ナトリウム                                ０．５
プロピレングリコール                                    ３
フッ化ナトリウム                                        ０．２１
アセスルファムＫ                                        ０．３
無水ケイ酸（増粘性）                                    ５
酸化チタン                                              ０．５
ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油                          １．２５
ポリオキシエチレンステアリルエーテル                    １．２５
ラウロイルメチルタウリンナトリウム                      １．２
香料                                                    ０．６
精製水                                                  バランス  
合計                                                １００．０％