(57)【要約】【課題】  崩壊性を確保したカゴソウエキスを含有する固形組成物を提供することにある。【解決手段】  カゴソウエキスと無機金属塩を含有する固形組成物は、優れた崩壊性を示すことを見出し、本発明を完成するに至った。  すなわち、本発明は、カゴソウエキス、及び無機金属塩を含有することを特徴とする固形組成物である。無機金属塩としては、リン酸水素カルシウム、酸化マグネシウム、炭酸カルシウムが好ましい。また、剤型としては、錠剤、顆粒剤、散剤、チュアブル錠剤、口腔内崩壊錠、又はドライシロップ剤などである。【選択図】なし【特許請求の範囲】
【請求項１】
カゴソウエキス、及び無機金属塩を含有することを特徴とする固形組成物。
【請求項２】
無機金属塩が、リン酸水素カルシウム、酸化マグネシウム、炭酸カルシウムから選ばれる少なくとも１種である、請求項１に記載の固形組成物。
【請求項３】
固形組成物が内服用である、請求項１又は２のいずれかに記載の固形組成物。
【請求項４】
固形組成物が錠剤、顆粒剤、散剤、チュアブル錠剤、口腔内崩壊錠又はドライシロップ剤である、請求項１〜３のいずれかに記載の固形組成物。
【請求項５】
カゴソウエキスを含有する固形組成物の崩壊性を改善するために、無機金属塩を使用する方法。
【請求項６】
無機金属塩を添加することによって、カゴソウエキス含有固形組成物の崩壊性を改善する方法。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本発明は、カゴソウエキスを含有する固形組成物に関する。
【背景技術】
【０００２】
カゴソウエキスはシソ科ウツボグサの花穂又は花期の地上部全草から得られるものであり、消炎、降圧利尿等の目的で用いられる。
カゴソウエキスを含有する固形組成物として、特許文献１の漢方薬組成物が報告されているが、カゴソウエキス以外に複数の生薬エキスが含まれるため、カゴソウエキスの含有量は少ない（特許文献１）。
今まで、カゴソウエキスの効果が十分に発揮されるカゴソウエキスを高濃度含有する固形組成物について、製剤化の検討はなされていない。
また、生薬エキスを多く含有する組成物は一般的に圧縮性、成形性が非常に悪いため、錠剤にしたときの強度を保つのが難しいことが知られており、一方で錠剤に求められる崩壊性確保との両立に困難が伴う。
【先行技術文献】
【特許文献】
【０００３】
【特許文献１】特表２００９−５０５９９１
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【０００４】
本発明の目的は、崩壊性を確保したカゴソウエキスを含有する固形組成物を提供することにある。
【課題を解決するための手段】
【０００５】
本発明者らは、上記課題を解決するべく鋭意検討した結果、カゴソウエキスと無機金属塩を含有する固形組成物は、優れた崩壊性を示すことを見出し、本発明を完成するに至った。
【０００６】
すなわち、本発明は、
（１）カゴソウエキス、及び無機金属塩を含有することを特徴とする固形組成物、
（２）無機金属塩が、リン酸水素カルシウム、酸化マグネシウム、炭酸カルシウムから選ばれる少なくとも１種である、（１）に記載の固形組成物、
（３）固形製剤が内服用である、（１）又は（２）に記載の固形組成物、
（４）固形組成物が錠剤、顆粒剤、散剤、チュアブル錠剤、口腔内崩壊錠又はドライシロップ剤である、（１）〜（３）のいずれかに記載の固形組成物、
（５）カゴソウエキスを含有する固形組成物の崩壊性を改善するために、無機金属塩を使用する方法、
（６）無機金属塩を添加することによって、カゴソウエキス含有固形組成物の崩壊性を改善する方法、
である。
【発明の効果】
【０００７】
本発明により、崩壊時間を短縮したカゴソウエキス含有固形組成物の提供が可能となった。
【発明を実施するための形態】
【０００８】
本発明のカゴソウエキスは、第１６改正日本薬局方収載のカゴソウ（シソ科ウツボグサの花穂又は花期の地上部全草）から水やエタノール等の有機溶媒により抽出した抽出物を使用することができる。市販品としては、例えばカゴソウ乾燥エキス（松浦薬業）等が使用できる。本発明の固形組成物において、カゴソウエキスの含有量は、好ましくは固形組成物全体の１０質量％以上であり、さらに好ましくは２０質量％以上である。また上限は６０質量％である。
【０００９】
本発明の無機金属塩としては、カルシウム、マグネシウム、アルミニウム、ナトリウム等の炭酸塩、リン酸塩、酸化物等が挙げられる。具体的には、リン酸水素カルシウム、酸化マグネシウム、炭酸カルシウム、炭酸マグネシウム、水酸化アルミニウム等が挙げられる。本発明においては、特にリン酸水素カルシウム、酸化マグネシウム、炭酸カルシウムが好ましい。
【００１０】
本発明のリン酸水素カルシウムは、医薬品を製造する際に使用できる賦形剤であり、基剤、結合剤、賦形剤、コーティング剤、分散剤の用途で使用されている。本発明のリン酸水素カルシウムとしては、粒状のものでも粉末状のものであってもよく、例えば日本薬局方リン酸水素カルシウム（協和化学工業） 等の市販品が使用できる。リン酸水素カルシウムの含有量は、発明の効果の点から、カゴソウエキス１質量部に対し０．５〜２質量部が好ましく，さらに好ましくは１〜２質量部である。また、本発明の固形組成物全体の３質量％〜７０質量％が好ましい。
【００１１】
本発明の酸化マグネシウムは、医薬品を製造する際に使用できる賦形剤であり、基剤、結合剤、賦形剤、コーティング剤、分散剤の用途で使用されている。本発明の酸化マグネシウムとしては、粒状のものでも粉末状のものであってもよく、例えば酸化マグネシウム（協和化学工業、三栄源エフエフアイ、富田製薬） 等の市販品が使用できる。酸化マグネシウムの含有量は、発明の効果の点から、カゴソウエキス１質量部に対し０．５〜２質量部が好ましく、さらに好ましくは１〜２質量部である。また、本発明の固形組成物全体の３質量％〜７０質量％が好ましい。
【００１２】
本発明の炭酸カルシウムは、医薬品・食品を製造する際に使用できる賦形剤であり、基剤、結合剤、賦形剤、コーティング剤、分散剤の用途で使用されている。本発明の炭酸カルシウムとしては、粒状のものでも粉末状のものであってもよく、例えば炭酸カルシウム（キシダ化学、純正化学、林純薬工業） 、コロカルソ（白石カルシウム）等の市販品が使用できる。炭酸カルシウムの含有量は、発明の効果の点から、カゴソウエキス１質量部に対し０．５〜２質量部が好ましく，さらに好ましくは１〜２質量部である。また、本発明の固形組成物全体の３質量％〜７０質量％が好ましい。
【００１３】
本発明の固形組成物とは、２成分以上の成分により構成される常温で固体状の組成物をいい、例えば、混合することにより得られる粉末、造粒により得られる造粒物、粉末や造粒物を打錠することにより得られる錠剤などを挙げることができる。剤型としては、錠剤、顆粒剤、散剤、チュアブル錠剤、口腔内崩壊錠、又はドライシロップ剤等を挙げることができ、特にこれらに限定されるものではない。また、その製造方法は、医薬品の製剤化における一般的な方法で製造することができ、本発明の効果を損なわない範囲で製剤製造時に一般的に配合される成分を適宜配合することができる。カゴソウエキス及びリン酸水素カルシウムを配合し、必要に応じて他の公知の添加剤、例えば賦形剤、崩壊剤、結合剤、滑沢剤、抗酸化剤、コーティング剤、着色剤、矯味矯臭剤、界面活性剤、可塑剤等を混合して常法により製造することができる。
【実施例】
【００１４】
以下に実施例及び比較例を挙げ、本説明をさらに詳細に説明するが、本発明は以下の実施例に何ら限定されるものではない。
【００１５】
（実施例１〜２及び比較例１）
カゴソウエキス（原生薬換算量833.3mg）と表１に示したカゴソウエキス以外の造粒成分を各配合比に従い秤量・粉砕後、エタノールを添加しながら湿式造粒法によりカゴソウエキス含有顆粒を調製した。その後、表１に示した後末添加成分を各配合比に従い秤量・混合し、篩過を行った後ビニール袋内で混合したものを打錠用粉末とした。これを１錠重量３２０ｍｇとして簡易錠剤成型機（HANDTAB−200；市橋精機社製）で錠剤を製した。なお、実施例１〜２及び比較例１の錠剤には、崩壊剤としてカルボキシメチルスターチナトリウム及びクロスカルメロースナトリウムを使用した。
【００１６】
（試験例）
実施例１〜２及び比較例１の錠剤６錠について、日本薬局方第１６局「崩壊試験」に準じて崩壊試験を実施し、崩壊時間の平均値を表１に示した。
【００１７】
【表１】
2016108329.tif 000002
【００１８】
表１より、本発明の無機金属塩を含む実施例１及び実施例２の錠剤は、他の添加剤である乳糖を含む比較例１の錠剤よりも崩壊時間を短縮できることがわかった。
【００１９】
（実施例３及び比較例２〜３）
配合比に従い秤量・混合し、篩過を行った後ビニール袋内で混合したものを打錠用粉末とした。これを１錠重量３００ｍｇとして簡易錠剤成型機（HANDTAB−200；市橋精機社製）で錠剤を製した。なお、実施例３及び比較例２〜３の錠剤には、崩壊剤としてカルボキシメチルスターチナトリウムを使用した。
【００２０】
（試験例）
実施例３及び比較例２〜３の錠剤６錠について、日本薬局方第１６局「崩壊試験」に準じて崩壊試験を実施し、崩壊時間の平均値を表２に示した。
【００２１】
【表２】
2016108329.tif 000003
【００２２】
表２より、本発明の無機金属塩を含む実施例３の錠剤は、他の添加剤である乳糖もしくはバレイショデンプンを含む比較例２〜３の錠剤よりも崩壊時間を短縮できることがわかった。
【産業上の利用可能性】
【００２３】
本発明により、カゴソウエキスを高濃度含有していても、優れた崩壊性を示す、商品価値の高いカゴソウエキス配合の固形組成物の提供が可能となった。