(57)【要約】      （修正有）【課題】植物発酵物の迅速な溶出性を示し、錠剤の摩損耐性を有する、植物発酵物を含有する錠剤の提供。【解決手段】植物発酵物と水溶性食物繊維とを含む粒子であって、水溶性食物繊維が難消化性デキストリン、イヌリン、ポリデキストロース、ペクチン、グアーガム、βグルカン、グルコマンナン、アガロース、カラギーナン、フコイダン又はアルギン酸ナトリウムから選ばれる少なくとも一種であり、その含有量が２０〜６０質量％である粒子であって、粒子の表面には不溶性食物繊維としてセルロース、ヘミセルロース、キチン、キトサン及びリグナンから選ばれる少なくとも一種が、含有量が０．５〜４０質量％未満である粒子、を含む錠剤。【選択図】なし【特許請求の範囲】
【請求項１】
植物発酵物と水溶性食物繊維とを含む粒子であって、粒子の表面に不溶性食物繊維が付着している粒子、を含む錠剤。
【請求項２】
錠剤中の水溶性食物繊維の含有量が２０質量％以上６０質量％以下である、請求項１に記載の錠剤。
【請求項３】
水溶性食物繊維に対する不溶性食物繊維の含有量が０．５質量％以上４０質量％未満である、請求項１又は２に記載の錠剤。
【請求項４】
水溶性食物繊維が、難消化性デキストリン、イヌリン、ポリデキストロース、ペクチン、グアーガム、βグルカン、グルコマンナン、アガロース、カラギーナン、フコイダン及びアルギン酸ナトリウムから選ばれる少なくとも一種である、請求項１から３の何れか一項に記載の錠剤。
【請求項５】
不溶性食物繊維が、セルロース、ヘミセルロース、キチン、キトサン及びリグナンから選ばれる少なくとも一種である、請求項１から４の何れか一項に記載の錠剤。
【請求項６】
温度３７℃の水９００ｍＬに錠剤１０錠を投入し、２００ｒｐｍで攪拌した際に植物発酵物の９０質量％以上が水に溶出する時間が６０分以内である、請求項１から５の何れか一項に記載の錠剤。
【請求項７】
第１６改正日本薬局方に規定される摩損度が０．１質量％以下である、請求項１から６の何れか一項に記載の錠剤。
【請求項８】
更にステアリン酸カルシウムを含む、請求項１から請求項７の何れか一項に記載の錠剤。
【請求項９】
食品組成物である、請求項１から８の何れか一項に記載の錠剤。
【請求項１０】
植物発酵物と水溶性食物繊維とを含む粒子であって、粒子の表面に不溶性食物繊維が付着している粒子、を含む錠剤の製造方法であって、植物発酵物と水溶性食物繊維とを含む造粒物に、不溶性食物繊維を混合し、打錠することを含む、錠剤の製造方法。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本発明は、植物発酵物と水溶性食物繊維と不溶性食物繊維とを含み、植物発酵物の迅速な溶出性と錠剤の摩損耐性を有する錠剤、及びその製造方法に関する。
【背景技術】
【０００２】
近年、納豆、味噌、醤油、ヨーグルト、チーズ及びワインなどの伝統的な発酵食品、並びに食べにくく消化しにくい食用植物を微生物発酵により消化しやすくした植物発酵物など、微生物により発酵させた食品が注目されている。これらの食品は整腸作用、抗酸化作用、血圧抑制、及び抗がん作用などが期待されている。しかしながら、発酵食品を毎日の食事で摂取することは難しい場合もあり、発酵食品を健康食品として摂取することは健康維持のために有効な手段となる。
【０００３】
一方、医薬品又は健康食品を錠剤に成型するための賦形剤としては、不溶性植物繊維である結晶セルロースが広く使用されており、また水溶性植物繊維も錠剤の賦形剤として知られている。例えば、特許文献１には、（Ａ）不溶性植物繊維、（Ｂ）腸内発酵性水溶性植物繊維、および（Ｃ）糖および／または脂質の吸収抑制効果を有する食物繊維を含有する粉末、液体、または固形物のダイエット食品が記載されている。特許文献２には、不溶性食物繊維を多く含む麦若葉末と水溶性食物繊維とオリゴ糖と乳酸菌とを含有する、むくみ改善用組成物が記載されている。特許文献３には、サラシアエキス、β-グルカンおよび結晶セルロースを含む錠剤が記載されている。特許文献４には、水溶性食物繊維、オリゴ糖、不溶性食物繊維、およびその他の成分を含む整腸錠剤組成物が記載されている。また、特許文献５には、Ｎ−アセチルグルコサミン（Ａ）を含有する錠剤であって、その錠剤の硬度が５〜２０ｋｇｆ、１錠当りの質量が１，０００〜３，０００ｍｇであり、Ｎ−アセチルグルコサミン（Ａ）の含有量が３０〜９０質量％で、かつ、１錠当り、Ｎ−アセチルグルコサミン（Ａ）を７００〜１，５００ｍｇ含有し、口腔内において速やかに崩壊し、かつ溶解することを特徴とする口腔内崩壊型Ｎ−アセチルグルコサミン錠剤が記載されている。
【先行技術文献】
【特許文献】
【０００４】
【特許文献１】特開２００５−２１０９７号公報
【特許文献２】特開２０１４−８８３３９号公報
【特許文献３】特開２０１４−２３１５３１号公報
【特許文献４】特開２００９−１６７１７２号公報
【特許文献５】特開２００９−２６９９２９号公報
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【０００５】
近年、日本人の食物繊維摂取量は減少傾向であり、それを補う錠剤食品の提供においてはなるべく多量の食物繊維を配合することが望ましい。一般にセルロースを賦形剤として使用した場合は、良好な崩壊性と配合成分の溶出性が付与できるが、水溶性植物繊維を配合した組成では配合成分の溶出性は良好だが、欠けやすくなる（摩損度が高くなる）ことが判明した。本発明は、上記の課題を解決することを課題とした。即ち、本発明は、植物発酵物の迅速な溶出性を示し、錠剤の摩損耐性（錠剤の欠けにくさ）を有する、植物発酵物を含有する錠剤及びその製造方法を提供することを解決すべき課題とした。
【課題を解決するための手段】
【０００６】
本発明者らは上記課題を解決するために鋭意検討した結果、植物発酵物と水溶性食物繊維とを含む粒子であって、粒子の表面に不溶性食物繊維が付着している粒子を用いて錠剤を得ることにより、上記の課題を解決できることを見出し、本発明を完成するに至った。
【０００７】
即ち、本発明によれば、以下の発明が提供される。
（１）  植物発酵物と水溶性食物繊維とを含む粒子であって、粒子の表面に不溶性食物繊維が付着している粒子、を含む錠剤。
（２）  錠剤中の水溶性食物繊維の含有量が２０質量％以上６０質量％以下である、（１）に記載の錠剤。
（３）  水溶性食物繊維に対する不溶性食物繊維の含有量が０．５質量％以上４０質量％未満である、（１）又は（２）に記載の錠剤。
（４）  水溶性食物繊維が、難消化性デキストリン、イヌリン、ポリデキストロース、ペクチン、グアーガム、βグルカン、グルコマンナン、アガロース、カラギーナン、フコイダン及びアルギン酸ナトリウムから選ばれる少なくとも一種である、（１）から（３）の何れか一に記載の錠剤。
（５）  不溶性食物繊維が、セルロース、ヘミセルロース、キチン、キトサン及びリグナンから選ばれる少なくとも一種である、（１）から（４）の何れか一に記載の錠剤。
（６）  温度３７℃の水９００ｍＬに錠剤１０錠を投入し、２００ｒｐｍで攪拌した際に植物発酵物の９０質量％以上が水に溶出する時間が６０分以内である、（１）から（５）の何れか一に記載の錠剤。
（７）  第１６改正日本薬局方に規定される摩損度が０．１質量％以下である、（１）から（６）の何れか一に記載の錠剤。
（８）  更にステアリン酸カルシウムを含む、（１）から（７）の何れか一に記載の錠剤。
（９）  食品組成物である、（１）から（８）の何れか一に記載の錠剤。
（１０）  植物発酵物と水溶性食物繊維とを含む粒子であって、粒子の表面に不溶性食物繊維が付着している粒子、を含む錠剤の製造方法であって、植物発酵物と水溶性食物繊維とを含む造粒物に、不溶性食物繊維を混合し、打錠することを含む、錠剤の製造方法。
【発明の効果】
【０００８】
本発明の錠剤及びその製造方法によれば、植物発酵物の迅速な溶出性と錠剤の摩損耐性とを同時に達成することができる。
【発明を実施するための形態】
【０００９】
以下、本発明の実施の形態について詳細に説明する。本明細書において「〜」を用いて示された数値範囲は、「〜」の前後に記載される数値をそれぞれ最小値及び最大値として含む範囲を示す。また、ｖ／ｖ％は体積％を示す。
【００１０】
本発明の錠剤は、植物発酵物と水溶性食物繊維とを含む粒子であって、粒子の表面に不溶性食物繊維が付着している粒子、を含むものである。
【００１１】
植物発酵物と水溶性食物繊維とを含む粒子であって、粒子の表面に不溶性食物繊維が付着している粒子の形状は特に限定されず、球状、略球状、筒状、板状、又は不定形状でもよいが、球状又は略球状が好ましい。
【００１２】
本発明において「粒子の表面に不溶性食物繊維が付着している」とは、例えば、植物発酵物と水溶性食物繊維とを含む造粒物に、不溶性食物繊維を混合することにより得られる状態を包含する。植物発酵物と水溶性食物繊維とを含む造粒物の形状は特に限定されず、球状、略球状、筒状、板状、又は不定形状でもよいが、球状又は略球状が好ましい。本発明における上記粒子の一例としては、粒子の内側部分が、植物発酵物と水溶性食物繊維とを含む造粒物から構成され、粒子の外側部分が、不溶性食物繊維から構成される粒子を挙げることができる。但し、粒子の内側部分が、植物発酵物と水溶性食物繊維とを含む造粒物のみから構成され、粒子の外側部分が、不溶性食物繊維のみから構成される粒子に限定されるわけではなく、粒子の内側部分が、植物発酵物と水溶性食物繊維とを含む造粒物を主成分として含み、粒子の外側部分が、不溶性食物繊維を主成分として含む粒子であればよい。ここで主成分とは、構成成分の５０質量％以上を含む成分を意味する。
【００１３】
本発明者は、植物発酵物を含有する錠剤の製造の際に、植物発酵物の溶出性向上のために水溶性植物繊維を配合することを試みた。しかし、水溶性植物繊維の配合により、錠剤の製造時及び運搬時に錠剤の欠け（日本薬局方の摩損度で評価することができる）が発生しやすくなることが判明した。そこで、本発明においては、水溶性植物繊維に加え、水不溶性植物繊維を併用し、特に植物発酵物と水溶性食物繊維とを含む粒子の表面に不溶性食物繊維を付着させることにより、植物発酵物の迅速な溶出性と、錠剤が欠けない程度の摩損耐性とを有する錠剤を得ることができた。
【００１４】
特許文献１から４には、植物発酵物などの有効成分の溶出時間や錠剤の摩損耐性を制御することについては記載がなく、また植物発酵物と水溶性食物繊維とを含む粒子の表面に、不溶性食物繊維が付着させるという本発明の構成についても記載がない。特許文献５においては、硬度が５〜２０ｋｇｆであり、口腔内において速やかに崩壊し、かつ溶解することを特徴とする口腔内崩壊型Ｎ−アセチルグルコサミン錠剤が記載されているが、植物発酵物の記載はない。また、特許文献５の実施例において打錠加工用原材料として使用されているマルチトールは水溶性食物繊維であり、不溶性植物繊維ではないことから、特許文献５には、植物発酵物と水溶性食物繊維とを含む粒子の表面に、不溶性食物繊維が付着させるという本発明の構成については記載がない。
【００１５】
植物発酵物と水溶性食物繊維とを含む粒子の表面に不溶性食物繊維を付着させるという本発明の構成によって、植物発酵物の迅速な溶出性と錠剤の摩損耐性とを両立できることは本発明によって初めて見出されたことであり、従来技術からは予想できない顕著な効果である。
【００１６】
＜植物発酵物＞
本発明の錠剤は、植物発酵物を含む。植物発酵物とは、野菜、野草、果実、又は海藻などの植物やそのエキスを、麹菌、酵母、乳酸菌、又は納豆菌などの微生物により発酵させることにより得られる生成物であり、発酵に用いる微生物が出す酵素により、植物原料の栄養価が消化されやすくなっている。植物発酵物の形態は特に限定されず、液体、ペースト、顆粒、又は粉末などが挙げられる。植物としては食用であれば種類を特に限定されず使うことができる。例えば、よもぎ、ウコン、ドクダミ、キダチアロエ、高麗人参、ショウブ葉、オトギリ草、クマザサ、タンポポの根、霊芝、アマチャヅル、トチュウの葉、オオバコ、甘草、松葉、南天の葉、アマドコロ、ツユ草、ツルナ、マカ、トンカットアリ、ハブ草、ハト麦、スギナ、ビワ葉、羅漢果、クコの実、レンセン草、桃の葉、イチョウ葉、ニンドウ、イチジクの葉、ベニバナ、エゾウコギ、エンメイ草、モロヘイヤ、セッコツボク、アカメガシワ、クコの葉、柿の葉、カミツレ、カリン、紫蘇葉、桑の葉、メグスリの木、田七人参、キキョウ根、ナツメ、マタタビ、エビス草の種子、紅参、アガリクス、ルイボス、アムラの実、アザミ根、キャッツクロー、梅、キンカン、イチジク、ミカン、パインアップル、りんご、グレープ、メロン、レモン、グレープフルーツ、杏、トウガラシ、生姜、椎茸、人参、玉ねぎ、パセリ、キャベツ、ごぼう、もやし、にんにく、昆布、ふのり、コリアンダー、ピーマン、山芋、ほうれん草、いんげん豆、ゆりの根、黒豆、アスパラガス、にら、せり、れんこん、木耳、マンゴー、レイシ、パパイヤ、梨、バナナ、びわ、グァバ、スターフルーツ、レンブ、パッションフルーツ、竜眼、スイカズラ、ハイビスカス、こうぞりな、やまたばこ、抹茶、アロニア、ハチミツ、タマネギ外皮、高麗人参葉、サラシア、紫ウコン、センシンレン、ミカンの皮、チャーガ、メシマコブ、ヤマブシタケ、マイタケ、セロリシード、バジル、月桂樹、オールスパイス、ディル、ローズマリー、ネギ、キャッサバ、大豆、ブルーベリー、トマト、ローズヒップ、紫イペ、石榴花、黒ウコン、ビンカマイナー、松樹皮、ソフォン、竹、センナ茎、あすなろ葉、ガラナ、ギムネマ、サンザシ、麻の実、ペパーミント、マリーゴールド、パープルワイルドヤム、ジャスミン花、グァバ葉、ニラ種子、タラ木、ブラックベリー、カシス、ラズベリー、いちご等が挙げられる。
【００１７】
本発明の錠剤における植物発酵物としては、特に限定されないが、植物全体を裁断したものや、根、幹、葉、花、果実などの部位を裁断したものから溶媒抽出によって得られたものを、発酵、熟成させ、濃縮または乾燥させ、適宜加熱殺菌したものであることが好ましい。抽出溶媒としては、水、アルコール（メタノール又はエタノールなど）、あるいは水とアルコール又はケトン（アセトンなど）との混合溶媒から選択されてよい。好ましくは水、アルコール、含水アルコールを用いることができる。より好ましくは、抽出溶媒として熱水もしくはエタノールあるいは含水エタノールを用いることができる。含水アルコールのアルコール濃度は、３０ｖ／ｖ％〜９０ｖ／ｖ％、好ましくは４０ｖ／ｖ％〜７０ｖ／ｖ％とすることができる。濃縮や乾燥方法は加熱による溶媒除去、噴霧乾燥、凍結乾燥などが挙げられるが、これに限られるものではない。
【００１８】
植物発酵物としては、スーパーオリエント（登録商標）３９、スーパーオリエント１０８、及び植物発酵エキスＰＳ（何れもインターナショナルフーズ株式会社）などの市販品を使用することもできる。スーパーオリエント３９、スーパーオリエント１０８、及び植物発酵エキスＰＳは、植物原料の熱水抽出物を、麹菌、酵母及び乳酸菌を用いて発酵させたものである。
スーパー・オリエント３９は、野菜、果物、野草を原料とした植物発酵加工食品である。具体的には、１７種類の野菜（コリアンダー、ピーマン、ほうれん草、インゲン豆、人参、ごぼう、百合根、紫菜（海藻）、黒豆、紫蘇の葉、アスパラガス、にら、椎茸、せり、れんこん、きくらげ、山芋）、１６種類の果実（マンゴー、レイシ、レモン、パパイア、パイナップル、梨、マスクメロン、バナナ、リンゴ、ブドウ、ビワ、蕃ザクロ、パッションフルーツ、スターフルーツ、レンブ、リュウガン）、７種類の漢方（すいかずら（金銀花）、ハイビスカス（洛神花）、熊笹（くまざさ）、くこの実、こうぞりな、やまたばこ、抹茶）を原料した植物発酵加工食品である。
スーパー・オリエント１０８は、１０９種の植物（野菜、果物、野草）を原料とした植物発酵食品である。スーパー・オリエント１０８の構成は、スーパー・オリエント３９（２０％）、植物発酵エキス＋野草繊維（５９％）及びデキストリン（２１％）である。
植物発酵エキスＰＳは、野菜、果物、野草を原料とした植物発酵加工食品である。植物発酵エキスＰＳの構成は、スーパー・オリエント３９（２０％）、植物発酵エキス＋野草繊維（５９％）及びデキストリン（２１％）である。
【００１９】
本発明の錠剤における植物発酵物の含有量は、特に限定されないが、好ましくは０．１質量％以上５０質量％以下であり、より好ましくは０．５質量％以上４０質量％以下であり、さらに好ましくは１質量％以上３０質量％以下であり、特に好ましくは２質量％以上２０質量％以下である。この範囲であれば好ましい摂取量と錠剤の成形性を維持することができる。
【００２０】
＜水溶性食物繊維＞
水溶性食物繊維とは、ヒトの消化酵素により消化されない又は消化され難い食品中の多糖類を主体とした高分子成分のうち水溶性のものをいう。水溶性食物繊維としては、例えば、難消化性デキストリン、イヌリン、ポリデキストロース、ペクチン、グアーガム、βグルカン、グルコマンナン、アガロース、カラギーナン、フコイダン及びアルギン酸ナトリウムから選ばれる少なくとも一種を用いることができるが、これらに限定されるものではない。水溶性食物繊維としては、これらの中でも、難消化性デキストリン又はイヌリンが好ましく、難消化性デキストリンがより好ましい。
【００２１】
錠剤中の水溶性食物繊維の含有量は、特に限定されないが、２０質量％以上６０質量％以下であることが好ましく、３０質量％以上５０質量％以下であることがより好ましく、３５質量％以上４０質量％以下であることがさらに好ましい。錠剤中の水溶性食物繊維の含有量を２０質量％以上にすることにより、植物発酵物成分の溶出をより迅速にすることができ、錠剤中の水溶性食物繊維の含有量を６０質量％以下にすることにより、錠剤の摩損耐性をより向上させることができる。
【００２２】
＜不溶性食物繊維＞
不溶性食物繊維とは、ヒトの消化酵素により消化されない又は消化され難い食品中の多糖類を主体とした高分子成分のうち水に不溶のものをいう。不溶性食物繊維としては、例えば、セルロース（例えば、結晶セルロース等）、ヘミセルロース、キチン、キトサン及びリグナンから選ばれる少なくとも一種を用いることができるが、これらに限定されるものではない。不溶性食物繊維としては、これらの中でも、セルロース、キチン又はキトサンが好ましく、セルロースがより好ましい。
【００２３】
水溶性食物繊維に対する不溶性食物繊維の含有量は、特に限定されないが、０．５質量％以上４０質量％未満であることが好ましく、１０質量％以上３５質量％以下であることがより好ましく、２０質量％以上３０質量％以下であることがさらに好ましい。水溶性食物繊維に対する不溶性食物繊維の含有量を上記の範囲内にすることにより、植物発酵物の溶出をより迅速にすることができ、かつ錠剤の摩損耐性をより向上させることができる。
【００２４】
＜その他の成分＞
本発明の錠剤は、上記した成分以外に、所望により下記から選択される１以上の成分を含んでいてもよい。
【００２５】
（サラシア属植物の抽出物）
本発明の錠剤は、所望により、サラシア属植物の抽出物を含むことができる。サラシア属植物とは、主としてスリランカやインドや東南アジア地域に自生するニシキギ科の植物で、より具体的にはサラシア・レティキュラータ（Ｓａｌａｃｉａｒｅｔｉｃｕｌａｔａ）、サラシア・オブロンガ（Ｓ． ｏｂｌｏｎｇａ）、サラシア・プリノイデス（Ｓ． ｐｒｉｎｏｉｄｅｓ）、サラシア・キネンシス（Ｓ．ｃｈｉｎｅｎｓｉｓ）から選ばれる１種類以上の植物である。サラシア属植物の抽出物としては、これらの植物を粉砕したものや、根、幹、葉、花、果実など部位から抽出した抽出物（好ましくはエキス末）が用いられる。また、１種類以上の部位を混合して使用してもよい。より好ましくは根、幹から抽出した抽出物が用いられる。
【００２６】
サラシア属植物の抽出物としては、上記の部位から溶媒抽出によって得られたものを乾燥させたものであることが好ましい。抽出溶媒としては、水、アルコール（メタノール又はエタノールなど）、あるいは水とアルコール又はケトン（アセトンなど）との混合溶媒から選択されてよい。好ましくは水、アルコール、含水アルコールを用いることができる。より好ましくは、抽出溶媒として熱水もしくはエタノールあるいは含水エタノールを用いることができる。含水アルコールのアルコール濃度は、３０ｖ／ｖ％〜９０ｖ／ｖ％、好ましくは４０ｖ／ｖ％〜７０ｖ／ｖ％とすることができる。乾燥方法は噴霧乾燥、凍結乾燥などが挙げられるが、これに限られるものではない。
【００２７】
本発明の錠剤がサラシア属植物を含む場合、本発明の錠剤におけるサラシア属植物の抽出物の含有量は、特に限定されないが、好ましくは０．５質量％以上５０質量％以下であり、より好ましくは３質量％以上５０質量％以下であり、より好ましくは５質量％以上３０質量％以下であり、さらに好ましくは５質量％以上２５質量％以下であり、特に好ましくは７質量％以上２０質量％以下である。
【００２８】
（海藻ポリフェノール）
本発明の錠剤は、所望により、海藻ポリフェノールを含むことができる。海藻ポリフェノールは、海藻から抽出されたポリフェノール又はポリフェノールを含有する画分の総称であり、フロロタンニン（フロログルシノール及びその重合体）を主成分として含有している。海藻としては、褐藻類であることが好ましく、例えば、アスコフィラム属藻類、コンブ、ホンダワラ、アラメ、カジメ、クロメ等が挙げられ、脂質吸収抑制効果の点で、アスコフィラム属藻類、特に、アスコフィラム・ノドサム（Aschophllum nodsum）であることが好ましい。
【００２９】
海藻ポリフェノールを抽出するために使用されうる抽出溶剤としては、水もしくは有機溶剤、又はこれらの混合液が用いられる。有機溶剤としては、例えば、メタノール、エタノール、プロパノール、イソプロパノール、ｎ−ブタノール、イソブタノール、ｓｅｃ−ブタノール、ｔｅｒｔ−ブタノール等の炭素数１〜４の低級アルコール、ジメチルケトン、メチルエチルケトン、アセトン及びメチルイソブチルケトン等のケトン類などの極性有機溶剤、酢酸メチル、酢酸エチル、酢酸ブチル、又はジエチルエーテル等の非極性有機溶剤が挙げられる。更にこれら極性有機溶剤と非極性有機溶剤を適宜組み合わせた混合物を使用することもできる。抽出物を得るための抽出方法としては、浸漬による抽出、加熱抽出、連続抽出又は超臨界抽出等の公知の方法を挙げることができる。抽出物は、その後、公知の方法で濃縮してもよい。得られた抽出物又は濃縮物等は、公知の方法で更に精製してもよい。精製方法としては、限外ろ過、吸着樹脂処理、分子クロマトグラフィー、分配クロマトグラフィー又は液−液抽出等が挙げられる。本発明では、海藻ポリフェノールは、リパーゼ阻害活性を有することが好ましい。海藻ポリフェノールの調製方法としては、例えば、特開２００５−１７０８３６号公報の段落［００１７］［００１８］及び［００２１］に記載された方法を挙げることができる。
【００３０】
海藻ポリフェノールとしては、所望のリパーゼの５０％阻害濃度を有する市販品を適宜使用してもよい。市販品としては、例えば、「海藻ポリフェノール」（アスコフィラム・ノドサム由来、理研ビタミン社製）等を挙げることができる。
【００３１】
本発明の錠剤が海藻ポリフェノールを含む場合、本発明の錠剤における海藻ポリフェノールの含有量は、特に限定されないが、例えば０．００１質量％〜５０質量％、好ましくは０．０１質量％〜２０質量％とすることができる。
【００３２】
（茶抽出物）
本発明の錠剤は、所望により、茶抽出物を含むことができる。茶抽出物としては、ツバキ科の常緑樹である茶の木より作製した抽出物を使用することができる。茶の木は、インドやスリランカ、東南アジアで栽培されているアッサミカと中国や日本で栽培されているカメリア・シネンシスのどちらも用いられる。茶としては腸内環境改善効果の点で緑茶であることが好ましい。
【００３３】
抽出には、通常、好ましくは水、アルコール、含水アルコールを用いる。より好ましくは、抽出溶媒として熱水もしくはエタノール又は含水エタノールを用いる。含水アルコールのアルコール濃度は、含水アルコールの全体の質量の３０質量％〜９０質量％、好ましくは４０質量％〜７０質量％とすることができる。乾燥方法は噴霧乾燥、凍結乾燥などが挙げられるが、これに限られるものではない。
【００３４】
茶抽出物中には、ポリフェノールやカテキン類などの抗酸化物質が含まれていることが好ましい。茶抽出物は、カテキン、エピカテキン、ガロカテキン、エピガロカテキン、カテキンガレート、エピカテキンガレート、ガロカテキンガレート又はエピガロカテキンガレートを含有していることが好ましく、エピガロカテキンガレートを含有していることが更に好ましい。
【００３５】
本発明の錠剤が茶抽出物を含む場合、本発明の錠剤における茶抽出物の含有量は、特に限定されないが、例えば０．５質量％〜８０質量％、好ましくは１質量％〜７０質量％とすることができる。
【００３６】
（脂質吸収抑制成分）
本発明の錠剤は、所望により、他の脂質吸収抑制成分を含むことができる。脂質吸収抑制成分としては、黒ウーロン茶ポリフェノール、タマネギ外皮エキス、赤ワインポリフェノール、コーヒー豆マンノオリゴ糖、オーリスタット、スターフルーツ抽出物、小麦抽出物などを使用することができるが、特に限定されない。
本発明の錠剤が上記脂質吸収抑制成分を含む場合、本発明の錠剤における上記脂質吸収抑制成分の含有量は、特に限定されないが、例えば０．１質量％〜２０質量％、好ましくは０．１質量％〜１０質量％、より好ましくは０．２質量％〜５質量％とすることができる。
【００３７】
（ケルセチン）
本発明の錠剤は、所望により、ケルセチンを含むことができる。ケルセチンはポリフェノールの一種であり、抗酸化物質として着目されている。ケルセチンは、フラバン構造を有しており、タマネギの外皮に多く含まれる。ケルセチンは、ビタミンＣの吸収サポート、抗酸化作用、免疫作用等の生理作用が報告されており、さらには、脂肪吸収抑制に有効であることがわかっており、生活習慣病予防素材として優れた効果を持つことがわかっている。
【００３８】
本発明の錠剤がケルセチンを含む場合、本発明の錠剤におけるケルセチンの含有量は、０．００１〜１５質量％が好ましく、０．０５〜１０質量％がより好ましく、０．１〜５質量％がさらに好ましい。
【００３９】
本発明の錠剤はケルセチン配糖体を含有することができる。ケルセチン配糖体はケルセチンに各種の糖が結合した化合物であり、高い溶解性を有することから体内吸収性に優れ、また様々な生理作用が報告されている。特に特許第５５０３１２５号に記載されているように、優れた内臓脂肪蓄積抑制作用を有していることが近年わかってきた。
本発明の錠剤がケルセチン配糖体を含む場合、本発明の錠剤におけるケルセチン配糖体の含有量は、０．００１〜１５質量％が好ましく、０．０５〜１０質量％がより好ましく、０．１〜５質量％がさらに好ましい。
【００４０】
（クロム）
本発明の錠剤は、所望により、クロムを含むことができる。クロムは血糖値の上昇を調整するホルモンであるインスリンの働きを活性化し、糖質の代謝を良くし、脂肪の蓄積を抑制する。また、糖尿病を予防し、血液中の中性脂肪やコレステロールの値を正常にすることが知られている。クロムは、通常、クロム酵母の形で摂取される。即ち、本発明の錠剤には、クロム酵母を配合することができる。
【００４１】
本発明の錠剤がクロムを含む場合、本発明の錠剤は、錠剤の全質量に対してクロム換算で０．０００１〜０．１質量％含有することが好ましく、０．０００４〜０．０５質量％含有することが更に好ましく、０．００１〜０．０２５質量％含有することが特に好ましい。なお、本発明の錠剤は、クロム酵母１ｇ中に２０００μｇのクロム成分を含有するクロム酵母を用いることが好ましい。
【００４２】
（炭酸カルシウム及び二酸化ケイ素）
本発明の錠剤は、所望により、炭酸カルシウム及び二酸化ケイ素の少なくとも一方を含むことができる。これにより、錠剤に含まれる成分の経時による変色を防止することができ、特に、植物発酵物の経時による変色を抑制することができる。
本発明の錠剤が、炭酸カルシウム及び／又は二酸化ケイ素を含む場合、本発明の錠剤における炭酸カルシウムの含有量は、０．１質量％〜１０質量％であることが好ましく、二酸化ケイ素の含有量は、組成物の０．５質量％〜２０質量％であることが好ましい。また、炭酸カルシウムと二酸化ケイ素とを併用する場合には、炭酸カルシウムと二酸化ケイ素との比として、質量基準で１：０．０５〜１：２００の範囲で使用することができる。
【００４３】
（低吸湿性原料）
本発明の錠剤は、好ましくは低吸湿性原料を含むことができる。低吸湿性原料としては、ステアリン酸マグネシウム又はステアリン酸カルシウムなどを配合することができるが、特に限定されない。本発明の錠剤が低吸湿性原料を含む場合、本発明の錠剤における低吸湿性原料の含有量は特に限定されないが、０．０１〜５質量％が好ましく、０．１〜２．５質量％がより好ましく、最も好ましくは０．７〜１．３質量％が好ましい。この低吸湿性原料は、植物発酵物と水溶性食物繊維とを含む粒子に、不溶性食物繊維とともに付着させることで、錠剤の欠け難さを向上させることができる。錠剤表面の吸湿を防止し表面の剥がれ（欠けに見える）を防止すると推測できる。また上記範囲より少ないと、錠剤表面の欠けが多くなり、上記範囲より多いと、この原料自体の剥がれ（欠けに見える）が多くなり、また植物発酵物の溶出性を妨げる。
【００４４】
（デキストリン）
本発明の錠剤は、デキストリンを含むことができる。本明細書で単に「デキストリン」と言う場合のデキストリンは、上記した水溶性食物繊維としての難消化性デキストリンとは区別される。「デキストリン」は、デンプン又はグリコーゲンの加水分解で得られる低分子量の炭水化物の総称であり、難消化性デキストリン以外の人間により消化されるものを意味する。
本発明の錠剤がデキストリンを含む場合、本発明の錠剤におけるデキストリンの含有量は特に限定されないが、１〜４０質量％が好ましく、３〜３５質量％がより好ましい。
【００４５】
（その他）
本発明の錠剤には、上記以外にも、例えば、ヒハツ抽出物、唐辛子抽出物などを、所望により配合することができる。
【００４６】
＜錠剤の特性＞
本発明の錠剤の溶出性については、温度３７℃の水９００ｍＬに錠剤１０錠を投入し、２００ｒｐｍで攪拌した際に植物発酵物の９０質量％以上が水に溶出する時間は、好ましくは６０分以内であり、より好ましくは５０分以内であり、さらに好ましくは４０分以内であり、特に好ましくは３０分以内である。上記の範囲内とすることにより、本発明の錠剤を生体が摂取した際においても、植物発酵物のより迅速な溶出性が担保される。
【００４７】
本発明の錠剤の第１６改正日本薬局方に規定される摩損度は、好ましくは０．１質量％以下であり、より好ましくは０．０９質量％以下であり、さらに好ましくは０．０７質量％以下であり、特に好ましくは０．０５質量％以下である。摩損度を上記の範囲内とすることにより、錠剤の製造時及び運搬時における錠剤の欠けをより効果的に防止することができる。第１６改正日本薬局方に規定される摩損度の測定方法を以下に記載する。内径２８３〜２９１ｍｍ、深さ３６〜４０ｍｍの内面が滑らかな透明な合成樹脂製で、静電気をおびにくいドラムを用いる。ドラムの一方の側面は取り外しができる。錠剤はドラムの中央から外壁まで伸びている内側半径７５．５〜８５．５ｍｍの湾曲した仕切り版に沿ってドラムの回転ごとに転がり落ちる。中心軸リング部の外径は２４．５〜２５．５ｍｍとする。ドラムは、２５±１ｒｐｍで回転する装置の水平軸に取り付けられる。錠剤は回転ごとに転がり若しくは滑ってドラム壁に又は他の錠剤の上に落ちる。１錠の質量が６５０ｍｇ以下のときは、６．５ｇにできるだけ近い量に相当するｎ錠を試料とする。１錠の質量が６５０ｍｇを超えるときは１０錠を試料とする。試験前に錠剤に付着している粉末を取り除き、錠剤試料の質量を精密に量り、ドラムに入れる。ドラムを１００回転させた後、錠剤を取り出す。試験開始前と同様に錠剤に付着した粉末を取り除いた後、質量を精密に量る。通常、試験は１回行う。試験後の錠剤試料に明らかなひび、割れ、あるいは欠けの見られる錠剤があるとき、その試料は不適合である。もし結果が判断しにくいとき、あるいは質量減少が目標値より大きいときは、更に試験を二回繰り返し、三回の試験結果の平均を求める。
【００４８】
＜錠剤の製造方法＞
本発明の錠剤の製造方法としては、植物発酵物と水溶性食物繊維とを含む粒子であって、粒子の表面に不溶性食物繊維が付着している粒子、を含む錠剤を製造することができる限り特に限定されないが、例えば、植物発酵物と水溶性食物繊維とを含む造粒物に、不溶性食物繊維を混合し、打錠することを含む方法が挙げられる。
例えば、植物発酵物、水溶性食物繊維、並びに所望により上記の＜その他の成分＞に記載した１以上の成分を造粒機に入れ、６０〜９５℃の熱風で加熱混合しながらバインダー液（グアーガムを含む液など）を噴霧することにより造粒することができる。造粒物の大きさは特に限定されないが、１５０μｍ〜５００μｍの粒子が造粒物全体の５０質量％以上、好ましくは７０質量％以上、より好ましくは８０質量％以上、さらに好ましくは９０質量％以上とすることができる。その後、熱風により乾燥してもよい。次いで、上記により得られた造粒物を常温に戻し、不溶性食物繊維、並びに所望により上記の＜その他の成分＞に記載した１以上の成分を、上記の造粒物に混合し、得られた混合粉体を打錠することにより、本発明の錠剤を製造することができる。
【００４９】
打錠は、ロータリー式打錠機又は単発打錠機を用いた通常の圧縮成型法により行うことができる。
【００５０】
本発明の錠剤の形状は、特に限定されず、円盤状、レンズ型、円形、楕円形及び三角形やひし形等の多角形のものでもよい。錠剤の形状が円盤状又円形である場合、直径は好ましくは６ｍｍ〜１０ｍｍであり、より好ましくは７ｍｍ〜９ｍｍであり、厚さは好ましくは２ｍｍ〜６ｍｍであり、より好ましくは３ｍｍ〜５ｍｍである。
【００５１】
＜錠剤の用途及び用法＞
本発明の錠剤の用途は特に限定されず、食品組成物、又は医薬組成物（医薬品又は医薬部外品など）として使用することができるが、好ましくは食品組成物として使用することができる。
本発明の錠剤の投与形態としては、経口投与であることが好ましいが、非経口投与、例えば、経直腸投与、舌下投与を適用してもよい。
【００５２】
以下に、本発明の実施例を挙げて本発明をさらに具体的に説明する。なお、以下の実施例に示される材料、使用量、割合、処理内容、処理手順等は、本発明の趣旨を逸脱しない限り適宜変更することができる。したがって、本発明の範囲は以下に示す具体例により限定的に解釈されるべきものではない。
【実施例】
【００５３】
実施例及び比較例では、以下の成分を使用した。
（植物発酵物）
植物発酵エキスＰＳ：インターナショナルフーズ株式会社
スーパーオリエント（登録商標）１０８：インターナショナルフーズ株式会社
スーパーオリエント３９：インターナショナルフーズ株式会社
（水溶性食物繊維）
難消化性デキストリン：パインファイバー（登録商標）（規格中心値５５％）：松谷化学工業株式会社
イヌリン：フラクトファイバー（登録商標）：フジ日本精糖株式会社
ポリデキストロース：ポリデキストロース：ハイケム株式会社
ペクチン：ＨＭペクチン：ユニテックフーズ株式会社
グアーガム：グアーコールＵ４０：三栄薬品貿易株式会社
（不溶性食物繊維）
結晶セルロース：セオラス（登録商標）ＳＴ−１００：旭化成株式会社
キトサン：コーヨーキトサン（登録商標）ＦＬ−８０：甲陽ケミカル株式会社
リグナン：ニップンアマニリグナン：日本製粉株式会社
（その他の成分）
サラシアエキス：サラシア・レティキュラータとサラシア・オブロンガの根及び幹の部分を粉砕後、熱水抽出工程を経て得られた液をスプレー乾燥し、サラシアエキス末を得た．
緑茶抽出物：サンフェノン（登録商標）９０ＭＢ−ＯＰ：太陽化学株式会社
炭酸カルシウム：カルミゲン：備北粉化工業株式会社
二酸化ケイ素：サイロページ（登録商標）７２０：富士シリシア化学株式会社
デキストリン：ＭＡＬＴＲＩＮ（登録商標）  Ｍ０４０：三晶株式会社
ステアリン酸Ｃａ：ステアリン酸カルシウム：大平化学産業株式会社
【００５４】
（１）製造方法
原料組成物として、表１〜４に記載の粉末成分Ｉを、流動層造粒機（フローコーター、フロイント産業社製）に入れ、熱風温度８５℃で加熱混合しながら、５０分間にわたり、１００質量部の粉末成分Ｉに対して、グアーガム０．３質量％のバインダー液を１５質量部噴霧し、造粒した（造粒物の大きさ：１５０μｍ〜５００μｍの粒子が全粒子の９４質量％）。その後、熱風温度８５℃で、水分が２．５質量％になるまで、乾燥を行った。
得られた造粒物を常温に戻し、表１〜４に記載の粉末成分ＩＩを更に混合し、得られた混合粉体をロータリー式打錠機にて打錠し、質量１８５ｍｇ、直径８．０ｍｍ、厚さ４．０ｍｍ（いずれも１０錠の平均値）の円盤状の錠剤を得た。
上記により表１から４に記載した実施例１から１６及び比較例１から５の錠剤を製造した。実施例１から１６の錠剤では、植物発酵物と水溶性食物繊維とを含む粒子の表面に、不溶性食物繊維が付着している。
表１から表４における各成分についての％は、質量％を示す。
【００５５】
（２）溶出試験法
恒温水槽式溶出試験器ＮＴＲ−６０００（富山産業株式会社）を用いた。ガラス製容器内の精製水（温度３７±０．５℃）９００ミリリットルに錠剤１０粒を投入し、２００ｒｐｍで１５０分間攪拌した。１０分おきに錠剤成分が溶出した容器内の精製水をろ過しながら採取し、液体クロマトグラフ質量分析計ＬＣＭＳ−２０１０ＥＶ、検出器ＳＰＤ−Ｍ２０Ａ（株式会社島津製作所）、カラムＣＡＰＣＥＬＬＰＡＫ（登録商標）Ｃ１８  ＵＧ１２０（株式会社資生堂）、溶離液  水／メタノール（９５／５〜０／１００）により、波長２５０ｎｍで検出される植物発酵物に由来する総ピーク面積を計測した。なお、あらかじめ植物発酵物のみを上記条件で測定しており、植物発酵物に由来する総ピークの検出時間は確認しておいた。いずれの錠剤も１２０分以上の攪拌を行えば、総ピーク面積は上昇しないことから、全量（１００質量％）が溶出していることを確認した。このピーク面積になる時間を植物発酵物の溶出１００質量％時間と定義し、そのピーク面積の９０％を示した時間を「植物発酵物の溶出９０質量％時間」とした。
【００５６】
（３）摩損度試験法
錠剤摩損度試験器ＴＦＴ−１２００（富山産業株式会社）を用いた。錠剤３５粒をドラム内部に入れ、第１６改正日本薬局方に定められた錠剤の摩損度試験法にしたがい、試験を行い、摩損度を測定した。測定した摩損度に基づいて、錠剤の欠けは、以下の基準で評価した。
Ａ：摩損度が０．０５％以下
Ｂ：摩損度が０．０５％より大きく０．０８％以下
Ｃ：摩損度が０．０８％より大きく０．１％以下
Ｄ：摩損度が０．１％より大きい
【００５７】
上記の（２）および（３）の評価の結果を表１〜４に示す。
【００５８】
【表１】
2016195557.tif 000002
【００５９】
【表２】
2016195557.tif 000003
【００６０】
【表３】
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【００６１】
【表４】
2016195557.tif 000005
【００６２】
（実施例のまとめ）
植物発酵物と水溶性食物繊維とを含む粒子であって、粒子の表面に不溶性食物繊維が付着している粒子、を含む、実施例１から１６の錠剤においては、植物発酵物の溶出性が高く、摩損度（錠剤の欠け）が低かった。一方、水溶性食物繊維を含まない比較例１の錠剤では、植物発酵物の溶出性が劣り、不溶性食物繊維を含まない比較例２の錠剤では、摩損度（錠剤の欠け）が劣っていた。また、植物発酵物と不溶性食物繊維（結晶セルロース）とを含む粒子の表面に、水溶性食物繊維が付着している粒子、を含む、比較例３の錠剤においては、植物発酵物の溶出性及び摩損度（錠剤の欠け）の両方が劣っていた。さらに、植物発酵物と水溶性食物繊維と不溶性食物繊維を造粒してなる粒子、を含む、比較例４の錠剤においては、摩損度（錠剤の欠け）が劣っていた。また、植物発酵物を含む粒子の表面に、水溶性食物繊維と不溶性食物繊維が付着している粒子、を含む、比較例５の錠剤においては、植物発酵物の溶出性及び摩損度（錠剤の欠け）の両方が劣っていた。上記の結果から、本発明の構成により、植物発酵物の溶出性及び摩損度（錠剤の欠け）を両立できることが分かる。
【００６３】
実施例１から６においては、水溶性食物繊維である難消化性デキストリンの含有量を変化させている。難消化性デキストリンの含有量が３７．１５質量％および３５．５０％である実施例３および実施例４が最も良好な結果を示し、難消化性デキストリンの含有量が４１．５５質量％又は３３．８５質量％である実施例２及び５が次に良好な結果を示す、難消化性デキストリンの含有量が５１．４５質量％又は２７．２５質量％である実施例１及び６が、更に次に良好な結果を示した。
【００６４】
実施例７から１０においては、水溶性食物繊維として、難消化性デキストリン以外の成分を使用したが、何れにおいても植物発酵物の溶出性及び摩損度（錠剤の欠け）は良好であった。
実施例１１及び１２においては、不溶性食物繊維として、キトサン又はリグナンを使用したが、何れにおいても植物発酵物の溶出性及び摩損度（錠剤の欠け）は良好であった。キトサンとリグナンとの比較では、キトサンの方が優れていた。
【００６５】
実施例１３及び１４においては、植物発酵物の種類を変えたが、何れにおいても植物発酵物の溶出性及び摩損度（錠剤の欠け）は良好であった。
実施例１５及び１６においては、ステアリン酸Ｃａの含有量を変化させたが、何れにおいても植物発酵物の溶出性及び摩損度（錠剤の欠け）は良好であった。
【産業上の利用可能性】
【００６６】
本発明の錠剤は、簡便に発酵食品を摂取することを目的とした機能性食品として利用可能である。