(57)【要約】      （修正有）【課題】化粧品、医薬又は皮膚科学に関するエマルジョンで使用する活性剤の提供。【解決手段】（ａ）１，２−ヘキサンジオール及び（ｂ）１，２−オクタンジオールを含む活性混合物。前記混合物を含む化粧品組成物及び医薬組成物。１０体積％が２μｍ未満の径を示し、５０体積％が５μｍ未満の径を示し、９０体積％が１５μｍ未満の径を示す平均粒子径を有するエマルジョンである組成物、及び混合物の作用量を添加することによってエマルジョンの感覚プロファイルを改善するための方法。【効果】活性剤は同時に抗菌安定性を提供し、組成物中の平均粒子径がより小さな液滴になるように変え、感覚プロファイル、とりわけ拡がりやすさ、吸収及び肌の感触に関して改善する。【選択図】なし【特許請求の範囲】
【請求項１】
（ａ）１，２−ヘキサンジオール及び（ｂ）１，２−オクタンジオールを含む活性混合物。
【請求項２】
前記成分（ａ）および成分（ｂ）が約２５：７５〜約７５：２５の重量比で存在する請求項１の組成物。
【請求項３】
前記成分（ａ）および成分（ｂ）が約４０：６０〜約６０：４０の重量比で存在する請求項１の組成物。
【請求項４】
請求項１の混合物を含む化粧品組成物。
【請求項５】
請求項１の混合物を含む医薬組成物。
【請求項６】
スキンケア、ヘアケア、日照ケア又はパーソナルケア組成物である、請求項４の組成物。
【請求項７】
エマルジョンである、請求項４または請求項５の組成物。
【請求項８】
水中油型（ｏ／ｗ）エマルジョン、油中水型（ｗ／ｏ）エマルジョン又は多重（ｗ／ｏ／ｗまたはｏ／ｗ／ｏ）エマルジョンである、請求項７のエマルジョン。
【請求項９】
１０体積％が２μｍ未満の径を示し、５０体積％が５μｍ未満の径を示し、９０体積％が１５μｍ未満の径を示す平均粒子径を有するエマルジョンである請求項４または請求項５の組成物。
【請求項１０】
請求項１の混合物の作用量を添加することによってエマルジョンの安定性を改善するための方法。
【請求項１１】
請求項１の混合物の作用量を添加することによってエマルジョン中の液滴の平均粒子径分布を低減するための方法。
【請求項１２】
請求項１の混合物の作用量を添加することによってエマルジョンの感覚プロファイルを改善するための方法。
【請求項１３】
前記作用量が、最終エマルジョンに対して、約０．１〜約１．０重量％の量である、請求項１０、請求項１１又は請求項１２の方法。
【請求項１４】
エマルジョンの安定性を改善し、平均粒子径分布を低減し、感覚プロファイルを改善することを同時に行うための請求項１の混合物の使用。
【請求項１５】
前記混合物が、最終エマルジョンに対して、約０．１〜約１重量％の量で前記エマルジョンに添加される、請求項１４の使用。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本発明は、化粧品の分野に属し、選択された２つの１，２−アルカンジオールからなる活性混合物、前記活性成分を含む組成物及びそれらの特定の用途について言及している。
【背景技術】
【０００２】
エマルジョンは、広範な用途を有し、あらゆるスキンケア製品に対して最も重要な製剤タイプの１つである。したがって、優れた物理的及び微生物安定性を有する製剤を開発することは化粧品産業にとって主要なチャレンジである。
【０００３】
法規制や否定的論評があるゆえに、微生物安定化のために受け入れられた物質の数は限定されている。したがって、ますます多くの従来の保存料が、抗菌性がある多機能成分によって部分的に又は完全に置き換えられている。
【０００４】
抗菌性能のほか、エマルジョンの生理化学的安定性も製品開発に依然として重要なファクターである。
【０００５】
最後に、化粧品の感覚プロファイルも顧客に受け入れられるために最も重要である。とりわけ、拡がりやすさ、吸収及び肌の感触は、皮膚に適用した後の化粧製剤の総合的なパフォーマンスに寄与する重要なパラメタである。エマルジョンの油体が肌の上で速く拡がれば拡がるほど、顧客の感じ方はより良好になる。製剤の拡がり挙動−ひいてはその感覚プロファイル−は、組成物中の液滴の平均粒子径とリンクしている。液滴が小さくなればなるほど、拡がりは速くなる。結果として、平均粒子径分布をより低い値にシフトすることを可能にする添加物に対するニーズが依然としてある。また、粒子径は、エマルジョンの安定性のために重要なパラメタである：分散相の液滴が小さくなればなるほど、生理化学的安定性も良好になる。
【０００６】
国際特許出願ＷＯ２００３０６９９９４Ａ１によれば、異なる鎖長のアルカンジオールの混合物は、純粋な１，２−アルカンジオールと比較して抗菌効果を相乗的に増強したことが知られている。しかしながら、当該文献は、エマルジョンの液滴がより小さな範囲内になるように粒子径分布を変更するためにジオールを用いることを教示も示唆もしていない。
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【０００７】
したがって、本発明の目的は、化粧品、医薬又は皮膚科学に関するエマルジョンで使用する活性剤を提供することであり、活性剤は同時に
抗菌安定性を提供し、
組成物中の平均粒子径がより小さな液滴になるように変え、
感覚プロファイル、とりわけ拡がりやすさ、吸収及び肌の感触に関して改善する。
【課題を解決するための手段】
【０００８】
本発明の目的は、（ａ）１，２−ヘキサンジオール及び（ｂ）１，２−オクタンジオールを含む活性混合物である。
【０００９】
驚くべきことに、１，２−ヘキサンジオールと１，２−オクタンジオールとの混合物、好ましくは等量混合物が、上で述べたような複雑な問題を完全に解決することが観察された。とりわけ、２成分の混合物は、化粧品、皮膚科学、医薬に関する組成物に添加されると、抗菌活性、平均液滴径の減少及び感覚プロファイルに関して相乗的な挙動を示す。
【図面の簡単な説明】
【００１０】
【図１】実施例２および比較例Ｃ２〜Ｃ４についての粒径分布である。
【図２】４つの組成物の顕微鏡画像である。
【発明を実施するための形態】
【００１１】
１，２−アルカンジオール
１，２−アルカンジオールは、例えば、末端オレフィンのエポキシ化とそれに続く加水開環によって得られる周知の化粧品成分である。相乗的活性に関して、２つの成分（ａ）及び（ｂ）が約２５：７５〜約７５：２５という重量比、より好ましくは約４０：６０〜約６０：４０という重量比、さらに好ましくは約５０：５０という重量比で存在する混合物について最良の結果が得られた。
【００１２】
エマルジョン
本発明のもう１つの目的は、上で開示したような１，２−ヘキサンジオールと１，２−オクタンジオールとの相乗的混合物を含む化粧品または医薬組成物に関する。前記組成物は、好ましくはスキンケア、ヘアケア、日照ケア又はパーソナルケア組成物である。
【００１３】
好ましくは、前記組成物はエマルジョンであり、とりわけ該エマルジョンは水中油型（ｏ／ｗ）エマルジョン、油中水型（ｗ／ｏ）エマルジョン又は多重（ｗ／ｏ／ｗまたはｏ／ｗ／ｏ）エマルジョンである。
【００１４】
前記エマルジョンは、典型的には次のような平均粒子径を示す：
１０体積％は、２μｍ未満の径を示す（好ましくは、０．５μｍ未満）、
５０体積％は、５μｍ未満の径を示す（好ましくは、２μｍ未満）、および、
９０体積％は、１５μｍ未満の径を示す（好ましくは、１２μｍ未満）。
【００１５】
化粧品またはパーソナルケア組成物
本発明のもう１つの目的は、１，２−アルカンジオールの前記２成分の混合物を含む化粧品またはパーソナルケア組成物を含む。化粧品またはパーソナルケア組成物は、スキンケア、ヘアケアおよび／または日照ケア製品、例えば、化粧クリーム、ローション、スプレー、エマルジョン、軟膏、ゲルまたはムース等を表す。典型的な例は、スキンクリームおよびヘアシャンプー、制汗剤および石けん類である。
【００１６】
本発明に係る製剤は、研磨剤、抗ニキビ剤、保存料、肌老化防止剤、抗脂肪沈着剤、フケ防止剤、抗炎症剤、炎症防止剤、炎症阻害剤、抗酸化剤、収斂剤、消臭剤、発汗阻害剤、防腐剤、帯電防止剤、バインダ、緩衝剤、キャリア材料、キレート剤、細胞賦活剤、洗浄剤、ケア剤、脱毛剤、界面活性物質、脱臭剤、発汗抑制剤、柔軟剤、乳化剤、酵素、エッセンシャルオイル、ファイバー、膜形成剤、固定剤、泡形成剤、泡安定化剤、発泡防止剤、発泡促進剤、ゲル化剤、ゲル形成剤、ヘアケア剤、整髪剤、髪くせ取り剤、水分賦与剤、湿潤物質、保湿物質、漂白剤、補強剤、染み抜き剤、光沢剤、含浸剤、防汚剤、減摩剤、潤滑剤、保湿クリーム、軟膏、乳白剤、可塑剤、被覆剤、研磨剤、光沢剤、ポリマー、パウダー、プロテイン、塗油剤、肌クレンジング剤、スキンケア剤、スキンヒーリング剤、皮膚美白剤、皮膚保護剤、皮膚柔軟剤、毛髪促進剤、冷却剤、皮膚冷却剤、加温剤、皮膚加温剤、安定化剤、ＵＶ吸収剤、ＵＶフィルタ、合成洗剤、仕上げ剤、懸濁化剤、日焼け剤、増粘剤、ビタミン、オイル、ワックス、脂肪、リン脂質、飽和脂肪酸、単不飽和または多不飽和脂肪酸、α−ヒドロキシ酸、ポリヒドロキシ脂肪酸、液化機、染料、染色保護材、顔料、防錆剤、芳香、香味物質、臭気物質、ポリオール、界面活性剤、電解質、有機溶媒又はシリコーン誘導体その他の付加的補助剤および添加剤を含んでいてもよい。
【００１７】
界面活性剤
好ましい助剤および添加剤は、アニオン性および／または両性または両性イオン界面活性剤である。アニオン性界面活性剤の典型例は、石けん、アルキルベンゼン−スルホネート、アルカンスルホネート、オレフィンスルホネート、アルキルエーテルスルホネート、グリセロールエーテルスルホネート、メチルエステルスルホネート、スルホ脂肪酸、アルキルサルフェート、脂肪族アルコールエーテルサルフェート、グリセロールエーテルサルフェート、脂肪酸エーテルサルフェート、ヒドロキシ混合エーテルサルフェート、モノグリセリド（エーテル）サルフェート、脂肪酸アミド（エーテル）サルフェート、モノ−及びジアルキルスルホスクシネート、モノ−及びジアルキルスルホスクシナメート、スルホトリグリセリド、アミド石けん、エーテルカルボン酸及びその塩、脂肪酸イセチオネート、脂肪酸サルコシネート、脂肪酸タウリド、例えば、アシルラクチレート、アシルタルトレート、アシルグルタメート及びアシルアスパルテート等のＮ−アシルアミノ酸、アルキルオリゴグルコシドサルフェート、プロテイン脂肪酸縮合体（とりわけ、小麦系野菜作物）およびアルキル（エーテル）ホスフェートである。アニオン性界面活性剤がポリグリコールエーテル鎖を含むならば、狭い範囲の同族体分布を有していることが好ましいが、従来の同族体分布を有していてもよい。両性及び両性イオン界面活性剤の典型例は、アルキルベタイン、アルキルアミドベタイン、アミノプロピオネート、アミノグリシネート、イミダゾリウムベタイン及びスルホベタインである。上述の界面活性剤は、全て既知の化合物である。これらの構造及び生産についての情報は、概要をまとめた関連書籍、例えば、Ｊ．Ｆａｌｂｅ（編）、“Ｓｕｒｆａｃｔａｎｔｓ  ｉｎ  Ｃｏｎｓｕｍｅｒ  Ｐｒｏｄｕｃｔｓ”、Ｓｐｒｉｎｇｅｒ  Ｖｅｒｌａｇ、Ｂｅｒｌｉｎ、１９８７、５４〜１２４頁またはＪ．Ｆａｌｂｅ（編）、“Ｋａｔａｌｙｓａｔｏｒｅｎ，  Ｔｅｎｓｉｄｅ  ｕｎｄ  Ｍｉｎｅｒａｌｏｅｌａｄｄｉｔｉｖｅ  （Ｃａｔａｌｙｓｔｓ，  Ｓｕｒｆａｃｔａｎｔｓ  ａｎｄ  Ｍｉｎｅｒａｌ  Ｏｉｌ  Ａｄｄｉｔｉｖｅｓ）”、Ｔｈｉｅｍｅ  Ｖｅｒｌａｇ、Ｓｔｕｔｔｇａｒｔ、１９７８、１２３−２１７頁を参照のこと。製剤中の界面活性剤のパーセンテージ量は、製剤重量に対して０．１〜１０重量％であり、好ましくは０．５〜５重量％である。
【００１８】
油体
Ｏ／Ｗエマルジョンの構成を形成する好適な油体は、例えば、６〜１８個、好ましくは８〜１０個の炭素原子を有する脂肪族アルコールをベースとしたガーベットアルコール、直鎖Ｃ６〜Ｃ２２脂肪酸と直鎖または分岐Ｃ６〜Ｃ２２脂肪族アルコールとのエステル、または分岐Ｃ６〜Ｃ１３カルボン酸と直鎖または分岐Ｃ６〜Ｃ２２脂肪族アルコールとのエステルであり、例えば、ミリスチン酸ミリスチル、パルミチン酸ミリスチル、ステアリン酸ミリスチル、イソステアリン酸ミリスチル、オレイン酸ミリスチル、ベヘン酸ミリスチル、エルカ酸ミリスチル、ミリスチン酸セチル、パルミチン酸セチル、ステアリン酸セチル、イソステアリン酸セチル、オレイン酸セチル、ベヘン酸セチル、エルカ酸セチル、ミリスチン酸ステアリル、パルミチン酸ステアリル、ステアリン酸ステアリル、イソステアリン酸ステアリル、オレイン酸ステアリル、ベヘン酸ステアリル、エルカ酸ステアリル、ミリスチン酸イソステアリル、パルミチン酸イソステアリル、ステアリン酸イソステアリル、イソステアリン酸イソステアリル、オレイン酸イソステアリル、ベヘン酸イソステアリル、オレイン酸イソステアリル、ミリスチン酸オレイル、パルミチン酸オレイル、ステアリン酸オレイル、イソステアリン酸オレイル、オレイン酸オレイル、ベヘン酸オレイル、エルカ酸オレイル、ミリスチン酸ベヘニル、パルミチン酸ベヘニル、ステアリン酸ベヘニル、イソステアリン酸ベヘニル、オレイン酸ベヘニル、ベヘン酸ベヘニル、エルカ酸ベヘニル、ミリスチン酸エルシル、パルミチン酸エルシル、ステアリン酸エルシル、イソステアリン酸エルシル、オレイン酸エルシル、ベヘン酸エルシルおよびエルカ酸エルシルが挙げられる。好適なものとしてはほかにも、直鎖Ｃ６〜Ｃ２２脂肪酸と分岐アルコール、とりわけ２−エチルヘキサノールとのエステル、Ｃ１８〜Ｃ３８アルキルヒドロキシカルボン酸と直鎖または分岐Ｃ６〜Ｃ２２脂肪族アルコールとのエステル、とりわけマレイン酸ジオクチル、直鎖および／または分岐脂肪酸と多価アルコール（例えば、プロピレングリコール、ジメルジオールまたはトリメルジオール等）および／またはガーベットアルコールとのエステル、Ｃ６〜Ｃ１０脂肪酸ベースのトリグリセリド、Ｃ６〜Ｃ１８脂肪酸ベースの液体モノ／ジ／トリグリセリド混合物、Ｃ６〜Ｃ２２脂肪族アルコールおよび／またはガーベットアルコールと芳香族カルボン酸とりわけ安息香酸とのエステル、Ｃ２〜Ｃ１２ジカルボン酸と１〜２２個の炭素原子を有する直鎖または分岐アルコールまたは２〜１０個の炭素原子および２〜６個のヒドロキシル基を有するポリオールとのエステル、植物油、分岐１級アルコール、置換シクロヘキサン、直鎖および分岐Ｃ６〜Ｃ２２脂肪族アルコールカーボネート、例えば、炭酸ジカプリリル（Ｃｅｔｉｏｌ（登録商標）ＣＣ）、６〜１８個、好ましくは８〜１０個の炭素原子を有する脂肪族アルコールをベースとしている炭酸ガーベット、安息香酸と直鎖および／または分岐Ｃ６〜Ｃ２２アルコールとのエステル（例えば、Ｆｉｎｓｏｌｖ（登録商標）ＴＮ）、１つのアルキル基あたり６〜２２個の炭素原子を有する直鎖または分岐で対称または非対称のジアルキルエステル、例えば、ジカプリリルエーテル（Ｃｅｔｉｏｌ（登録商標）ＯＥ）、エポキシ化脂肪酸エステルのポリオールとの開環生成物、シリコーン油（シクロメチコン、シリコーンメチコングレード等）及び／または脂肪族もしくはナフテン炭化水素、例えばスクアラン、スクアレンまたはジアルキルシクロヘキサンがある。
【００１９】
乳化剤
その他の界面活性剤もまた、乳化剤として製剤に加えることができ、例えば、以下のものを含む：
２〜３０モルのエチレンオキサイド及び／または０〜５モルのプロピレンオキサイドの直鎖Ｃ８〜２２脂肪族アルコールへの付加生成物、Ｃ１２〜２２脂肪酸への付加生成物、およびアルキル基における８〜１５個の炭素原子を含むアルキルフェノールへの付加生成物；
１〜３０モルのエチレンオキサイドのグリセロールへの付加生成物であるＣ１２／１８脂肪酸モノエステルおよびジエステル；
６〜２２個の炭素原子を有する飽和および不飽和脂肪酸とエチレンオキサイド付加生成物とのグリセロールモノ−およびジエステルならびにソルビタンモノ−およびジエステル；
１５〜６０モルのエチレンオキサイドのヒマシ油および／または水素化ヒマシ油への付加生成物；
ポリオールエステルおよび、とりわけポリグリセロールエステル、例えば、ポリグリセロールポリリシノレエート、ポリグリセロールポリ−１２−ヒドロキシステアレートまたはポリグリセロールジメレートイソステアレート。これらのクラスのいくつかからの化合物の混合物もまた好適である；
２〜１５モルのエチレンオキサイドのヒマシ油および／または水素化ヒマシ油への付加生成物；
直鎖、分岐、不飽和または飽和Ｃ６／２２脂肪酸、リシノール酸および１２−ヒドロキシステアリン酸とグリセロール、ポリグリセロール、ペンタエリスリトール、ジペンタエリスリトール、糖アルコール（例えば、ソルビトール）、アルキルグルコシド（例えば、メチルグルコシド、ブチルグリコシド、ラウリルグルコシド）およびポリグルコシド（例えば、セルロース）とをベースにした部分エステル；
モノ−、ジおよびトリアルキルホスフェートおよびモノ−、ジ−および／またはトリ−ＰＥＧ−アルキルホスフェート及びその塩；
ウールワックスアルコール類；
ポリシロキサン／ポリアルキルポリエーテルコポリマー及び対応する誘導体；
ペンタエリスリトール、脂肪酸、クエン酸および脂肪族アルコールの混合エステル、ならびに／または、Ｃ６〜２２脂肪酸、メチルグルコース及びポリオール、好ましくはグリセロールまたはポリグリセロール、
ポリアルキレングリコールおよび
炭酸グリセロールの混合エステル。
【００２０】
エチレンオキサイド及び／またはプロピレンオキサイドの、脂肪族アルコール、脂肪酸、アルキルフェノール、脂肪酸のグリセロールモノ−およびジエステルならびにソルビタンモノ−およびジエステルへの付加生成物またはヒマシ油への付加生成物は、既知で商業上利用可能な製品である。これらは、平均アルコキシ化度がエチレンオキサイドおよび／またはプロピレンオキサイドと付加反応が実施される物質との量比に相当する同族混合物である。エチレンオキサイドのグリセロールへの付加生成物であるＣ１２／１８脂肪酸モノエステルおよびジエステルは、化粧品製剤用脂質層浸透促進剤として知られている。好適な乳化剤は以下でより詳細に記述されている：
【００２１】
部分グリセリド。好適な部分グリセリドの典型例は、ヒドロキシステアリン酸モノグリセリド、ヒドロキシステアリン酸ジグリセリド、イソステアリン酸モノグリセリド、イソステアリン酸ジグリセリド、オレイン酸モノグリセリド、オレイン酸ジグリセリド、リシノール酸モノグリセリド、リシノール酸ジグリセリド、リノール酸モノグリセリド、リノール酸ジグリセリド、リノレン酸モノグリセリド、リノレン酸ジグリセリド、エルカ酸モノグリセリド、エルカ酸ジグリセリド、酒石酸モノグリセリド、酒石酸ジグリセリド、クエン酸モノグリセリド、クエン酸ジグリセリド、リンゴ酸モノグリセリド、リンゴ酸ジグリセリド及び生産工程由来の少量のトリグリセリドを依然として含み得るこれらの混合物である。１〜３０好ましくは５〜１０モルのエチレンオキサイドの上述した部分グリセリドへの付加生成物もまた好適である。
【００２２】
ソルビタンエステル。好適なソルビタンエステルは、モノイソステアリン酸ソルビタン、セスキイソステアリン酸ソルビタン、ジイソステアリン酸ソルビタン、トリイソステアリン酸ソルビタン、モノオレイン酸ソルビタン、セスキオレイン酸ソルビタン、ジオレイン酸ソルビタン、トリオレイン酸ソルビタン、モノエルカ酸ソルビタン、セスキエルカ酸ソルビタン、ジエルカ酸ソルビタン、トリエルカ酸ソルビタン、モノリシノール酸ソルビタン、セスキリシノール酸ソルビタン、ジリシノール酸ソルビタン、トリリシノール酸ソルビタン、モノヒドロキシステアリン酸ソルビタン、セスキヒドロキシステアリン酸、ジヒドロキシステアリン酸ソルビタン、トリヒドロキシステアリン酸ソルビタン、モノ酒石酸ソルビタン、セスキ酒石酸ソルビタン、ジ酒石酸ソルビタン、トリ酒石酸ソルビタン、モノクエン酸ソルビタン、セスキクエン酸ソルビタン、ジクエン酸ソルビタン、トリクエン酸ソルビタン、モノマレイン酸ソルビタン、セスキマレイン酸ソルビタン、ジマレイン酸ソルビタン、トリマレイン酸ソルビタン、およびこれらの混合物である。１〜３０好ましくは５〜１０モルのエチレンオキサイドの上述したソルビタンエステルへの付加生成物もまた好適である。
【００２３】
ポリグリセロールエステル。好適なポリグリセロールエステルの典型例は、ポリグリセリル−２−ジポリヒドロキシステアリン酸エステル（Ｄｅｈｙｍｕｌｓ（登録商標）ＰＧＰＨ）、ポリグリセリン−３−ジイソステアリン酸エステル（Ｌａｍｅｆｏｒｍ（登録商標）ＴＧＩ）、ポリグリセリル−４−イソステアリン酸エステル（Ｉｓｏｌａｎ（登録商標）ＧＩ３４）、ポリグリセリル−３−オレイン酸、ジイソステアロイルポリグリセリル−３−ジイソステアリン酸エステル（Ｉｓｏｌａｎ（登録商標）ＰＤＩ）、ポリグリセリル−３−メチルグルコースジステアリン酸エステル（Ｔｅｇｏ  Ｃａｒｅ（登録商標）４５０）、ポリグリセリル−３−ミツロウ（Ｃｅｒａ  Ｂｅｌｌｉｎａ（登録商標））、ポリグリセリル−４−カプリン酸エステル（Ｐｏｌｙｇｌｙｃｅｒｏｌ  Ｃａｐｒａｔｅ  Ｔ２０１０／９０）、ポリグリセリル−３−セチルエーテル（Ｃｈｉｍｅｘａｎｅ（登録商標）ＮＬ）、ポリグリセリル−３−ジステアリン酸エステル（Ｃｒｅｍｏｐｈｏｒ（登録商標）ＧＳ３２）およびポリグリセリルポリリシノール酸エステル（Ａｄｍｕｌ（登録商標）ＷＯＬ１４０３）、ポリグリセリルジメレートイソステアリン酸エステルおよびこれらの混合物である。その他の好適なポリオールエステルの例は、トリメチルオールプロパンまたはペンタエリスリトールとラウリン酸、ヤシ脂肪酸、獣脂脂肪酸、パルミチン酸、ステアリン酸、オレイン酸、ベヘン酸その他とのモノ−、ジ−およびトリエステルであって、任意に１〜３０モルのエチレンオキサイドと反応させたものである。
【００２４】
アニオン性乳化剤。典型的なアニオン性乳化剤は、例えばパルミチン酸、ステアリン酸またはベヘン酸といった脂肪族Ｃ１２−２２脂肪酸、そして例えばアゼライン酸、セバシン酸といったＣ１２−２２ジカルボン酸である。
【００２５】
両性乳化剤。その他の適した乳化剤は、両性または両イオン性界面活性剤である。両イオン性界面活性剤は、少なくとも１つの４級アンモニウム基と、少なくとも１つのカルボキシレートと、１つのスルホン酸基とを分子中に含む界面活性化合物である。とりわけ好適な両イオン性界面活性剤は、Ｎ−アルキル−Ｎ，Ｎ−ジメチルアンモニウムグリシネート、例えば、ココアルキルジメチルアンモニウムグリシネート、Ｎ−アシルアミノプロピルーＮ，Ｎ−ジメチルアンモニウムグリシネート、例えば、ココアシルアミノプロピルジメチルアンモニウムグリシネート、ならびにアルキル基およびアシル基中に８〜１８個の炭素原子を含む２−アルキル−３−カルボキシメチル−３−ヒドロキシエチルイミダゾリン、ならびにココアシルアミノエチルヒドロキシエチルカルボキシメチルグリシネートといったいわゆるベタインである。コカミドプロピルベタインというトイレ化粧品・香料工業協会名の下で知られている脂肪酸アミド誘導体は特に好適である。両性界面活性剤もまた好適な乳化剤である。両性界面活性剤は、Ｃ８／１８アルキルまたはアシル基に加えて少なくとも１つの遊離アミノ基と少なくとも１つの−ＣＯＯＨ−または−ＳＯ３Ｈ−基を分子中に含み内塩を形成可能な界面活性化合物である。好適な両性界面活性剤の例は、Ｎ−アルキルグリシン、Ｎ−アルキルプロピオン酸、Ｎ−アルキルアミノ酪酸、Ｎ−アルキルイミノジプロピオン酸、Ｎ−ヒドロシキエチル−Ｎ−アルキルアミドプロピルグリシン、Ｎ−アルキルタウリン、Ｎ−アルキルサルコシン、２−アルキルアミノプロピオン酸およびアルキル基中に８〜１８個の炭素原子を含むアルキルアミノ酢酸である。とりわけ好ましい両性界面活性剤は、Ｎ−ココアルキルアミノプロピオネート、ココアシルアミノエチルアミノプロピオネート及びＣ１２／１８アシルサルコシンである。
【００２６】
過脂肪剤およびコンシステンシーファクター（粘度調整物質）
過脂肪剤は、例えば、ラノリンおよびレシチンおよびまたポリエトキシレート化またはアシル化ラノリンおよびレシチン誘導体、ポリオール脂肪酸エステル、モノグリセリド及び脂肪酸アルカノールアミド、泡安定化剤としても機能する脂肪酸アルカノールアミドといった物質から選択され得る。
【００２７】
主に用いられる粘度調整物質は、１２〜２２個、好ましくは１６〜１８個の炭素原子を含む脂肪族アルコールまたはヒドロキシ脂肪族アルコール、部分グリセリド、脂肪酸またはヒドロキシ脂肪酸である。これらの物質とアルキルオリゴグルコシドおよび／または同鎖長の脂肪酸Ｎ−メチルグルカミドおよび／またはポリグリセロールポリ１２−ヒドロキシステアリルエステルとの組み合わせが好適に用いられる。
【００２８】
増粘剤およびレオロジー添加剤
好適な増粘剤は、Ａｅｒｏｓｉｌ（登録商標）型（親水性シリカ）、多糖、特にキサンタンガム、グアーガム、寒天、アルギネートおよびチロース、カルボキシメチルセルロースおよびヒドロキシエチルセルロース、また脂肪酸の比較的高分子量のポリエチレングリコールモノエステルおよびジエステル、ポリアクリレート（例えばＣａｒｂｏｐｏｌｓ（登録商標）［Ｇｏｏｄｒｉｃｈ］またはＳｙｎｔｈａｌｅｎｓ（登録商標）［Ｓｉｇｍａ］）、ポリアクリルアミド、ポリビニルアルコールおよびポリビニルピロリドンといったポリマー性増粘剤、例えば、エトキシル化脂肪酸グリセリド、脂肪酸と例えばペンタエリスリトールまたはトリメチロールプロパンといったポリオールとのエステル、ナローレンジ脂肪族アルコールエトキシレートといった界面活性剤ならびに塩化ナトリウムおよび塩化アンモニウムといった電解質である。
【００２９】
ポリマー
好適なカチオン性ポリマーは、例えば、カチオン性セルロース誘導体（例えば、Ｐｏｌｙｍｅｒ  ＪＲ４００（登録商標）という名前のもとでＡｍｅｒｃｈｏｌから入手可能な四級化ヒドロキシエチルセルロース、カチオン性デンプン、ジアリルアンモニウム塩およびアクリルアミドのコポリマー、例えば、Ｌｕｖｉｑｕａｔ（登録商標）（ＢＡＳＦ）といった四級化ビニルピロリドン／ビニルイミダゾールポリマー、ポリグリコールおよびアミンの縮合生成物、例えばラウリルジモニウムヒドロキシプロピル加水分解コラーゲン（Ｌａｍｅｑｕａｔ（登録商標）Ｌ，Ｇｒｕｅｎａｕ）といった四級化コラーゲンポリぺプチド、四級化コムギポリペプチド、ポリエチレンイミン、例えばアモジメチコンといったカチオン性シリコーンポリマー、アジピン酸およびジメチルアミノヒドロキシプロピルジエチレントリアミン（Ｃａｒｔａｒｅｔｉｎｅ（登録商標），Ｓａｎｄｏｚ）、アクリル酸とジメチルジアリルアンモニウムクロリドとのコポリマー（Ｍｅｒｑｕａｔ（登録商標）５５０，Ｃｈｅｍｖｉｒｏｎ）、ポリアミノポリアミドおよびその架橋水溶性ポリマー、例えば任意に微晶質分布にあってよい四級化キトサンといったカチオン性キチン誘導体、ジハロアルキル、例えばジブロモブタンとビスジアルキルアミンとの縮合生成物、例えばビスジメチルアミノ−１，３−プロパン、例えばＣｅｌａｎｅｓｅのＪａｇｕａｒ（登録商標）ＣＢＳ、Ｊａｇｕａｒ（登録商標）Ｃ−１７、Ｊａｇｕａｒ（登録商標）Ｃ−１６といったカチオン性グアーガム、例えばＭｉｒａｎｏｌのＭｉｒａｐｏｌ（登録商標）Ａ−１５、Ｍｉｒａｐｏｌ（登録商標）ＡＤ−１、Ｍｉｒａｐｏｌ（登録商標）ＡＺ−１および市場で商標Ｒｈｅｏｃａｒｅ（登録商標）ＣＣまたはＵｌｔｒａｇｅｌ（登録商標）３００のもとで見いだされる様々なポリクオタニウムタイプ（例えば、６，７，３２または３７）といった四級化アンモニウム塩ポリマーである。
【００３０】
好適なアニオン性、両イオン性、両性およびノニオン性ポリマーは例えば、ビニルアセテート／クロトン酸コポリマー、ビニルピロリドン／ビニルアクリレートコポリマー、ビニルアセテート／ブチルマレエート／イソボルニルアクリレートコポリマー、メチルビニルエーテル／無水マレイン酸コポリマーおよびそのエステル、未架橋およびポリオール架橋ポリアクリル酸、アクリルアミドプロピルトリメチルアンモニウムクロリド／アクリレートコポリマー、オクチルアクリルアミド／メチルメタクリレート／ｔｅｒｔ−ブチルアミノエチルメタクリレート／２−ヒドロキシプロピルメタクリレートコポリマー、ポリビニルピロリドン、ビニルピロリドン／ビニルアセテートコポリマー、ビニルピロリドン／ジメチルアミノエチルメタクリレート／ビニルカプロラクタムターポリマーおよび任意に誘導体化したセルロースエーテルならびにシリコーンである。
【００３１】
真珠光沢ワックス
好適な真珠光沢ワックスは、例えばアルキレングリコールエステル、特にエチレングリコールジステアレート；脂肪酸アルカノールアミド、特にヤシ脂肪酸ジエタノールアミド；部分グリセリド、特にステアリン酸モノグリセリド；多塩基酸、任意にヒドロキシ置換されたカルボン酸と６〜２２個の炭素原子を含む脂肪族アルコールとのエステル、特に酒石酸の長鎖エステル；例えば脂肪族アルコール、脂肪族ケトン、脂肪族アルデヒド、脂肪族エーテルおよび脂肪族炭酸エステルといった全部で少なくとも２４個の炭素原子を含む脂肪族化合物、特にラウロンおよびジステアリルエーテル；ステアリル酸、ヒドロキシステアリン酸またはベヘン酸、１２〜２２個の炭素原子を含むオレフィンエポキシドと１２〜２２個の炭素原子を含む脂肪族アルコールおよび／または２〜１５個の炭素原子および２〜１０個のヒドロキシル基を含むポリオールとの開環生成物、ならびにこれらの混合物である。
【００３２】
シリコーン
好適なシリコーン化合物は、例えばジメチルポリシロキサン、メチルフェニルポリシロキサン、環状シリコーンおよびアミノ−、脂肪酸−、アルコール−、ポリエーテル−、エポキシ−、フッ化−、グリコシド−および／またはアルキル−修飾シリコーン化合物であって、これらは室温で液体であっても樹脂様であってもよい。その他の好適なシリコーン化合物はシメチコンであって、これは、２００〜３００ジメチルシロキサン単位の平均鎖長を有するジメチコンと加水分解シリケートとの混合物である。好適な揮発性シリコーンの詳細な概観は、Ｔｏｄｄら、ｉｎ  Ｃｏｓｍ．Ｔｏｉｌ．９１、２７（１９７６）に見いだされる。
【００３３】
ワックス及び安定化剤
使用される天然油に加えて、ワックスもまた製剤中に存在してよく、特に例えば、カンデリラワックス、カルナウバワックス、ジャパンワックス、エスパルトグラスワックス、コークワックス、グアルマワックス、米油ワックス、サトウキビワックス、アウリカリワックス、モンタンワックス、蜜蝋、セラックワックス、鯨ロウ、ラノリン（ウールワックス）、尾腺脂肪、セレシン、オゾケライト（地ロウ）、ワセリン、パラフィンワックスおよびミクロワックスといった天然ワックス；例えばモンタンエステルワックス、サソルワックス、加水分解ジョジョバワックスといった化学修飾ワックス（ハードワックス）；例えばポリアルキレンワックスおよびポリエチレングリコールワックスといった合成ワックスがある。
【００３４】
例えば、ステアリン酸もしくはリシノール酸のマグネシウム塩、アルミニウム塩および／または亜鉛塩といった脂肪酸の金属塩が安定化剤として使用することができる。
【００３５】
第１紫外線防御因子
本発明の文脈における第１紫外線防御因子は、例えば室温で液体または結晶の有機物質（光フィルタ）であり、紫外線を吸収することができ、より長波長、例えば熱の形態で吸収したエネルギーを放出することができる有機物質である。
【００３６】
本発明に係る製剤は、好都合には少なくとも１つのＵＶ−Ａフィルタおよび／または少なくとも１つのＵＶ−Ｂフィルタおよび／または広帯域フィルタおよび／または少なくとも１つの無機顔料を含む。本発明に係る製剤は、好ましくは少なくとも１つのＵＶ−Ｂフィルタまたは広帯域フィルタ、より好ましくは少なくとも１つのＵＶ−Ａフィルタおよび少なくとも１つのＵＶ−Ｂフィルタを含む。
【００３７】
好ましい化粧品組成物、好ましくは本発明に係る局所製剤は、４−アミノ安息香酸およびその誘導体、サリチル酸およびその誘導体、ベンゾフェノン誘導体、ジベンゾイルメタン誘導体、ジフェニルアクリレート、３−イミダゾール−４−イルアクリル酸およびそのエステル、ベンゾフラン誘導体、マロン酸ベンジリデン誘導体、１または２以上の有機シリコンラジカルを含有するポリマー性ＵＶ吸収剤、桂皮酸誘導体、カンファー誘導体、トリアニリノ−ｓ−トリアジン誘導体、２−ヒドロキシフェニルベンゾトリアゾール誘導体、フェニルベンズイミダゾールスルホン酸誘導体およびその塩、アントラニル酸メンチルエステル、ベンゾトリアゾール誘導体およびインドール誘導体からなる群より選択される１つ、２つ、３つまたはそれ以上の紫外線防御因子を含む。
【００３８】
加えて、式（Ｉ）の化合物を活性成分と組み合わせることが好都合であり、該活性成分は、皮膚に浸透し、日光によって誘発されるダメージに対して皮膚細胞を内側から保護し、皮膚マトリックスメタロプロテアーゼのレベルを低減する。好ましいそれぞれの成分、いわゆるアリール炭化水素レセプタアンタゴニストは、ＷＯ２００７／１２８７２３に記載され、参照によって組み込まれる。２−ベンジリデン−５，６−ジメトキシ−３，３−ジメチルインダン−１−オンが好ましい。
【００３９】
本発明の文脈内で使用される以下で引用するＵＶフィルタは、好ましいが、当然限定していない。
【００４０】
好ましく使用されるＵＶフィルタは、以下からなる群より選択される：
ｐ−アミノ安息香酸
ｐ−アミノ安息香酸エチルエステル（２５ｍｏｌ）エトキシル化（ＩＮＣＩ名：ＰＥＧ−２５  ＰＡＢＡ）
ｐ−ジメチルアミノ安息香酸−２−エチルヘキシルエステル
ｐ−アミノ安息香酸エチルエステル（２ｍｏｌ）Ｎ−プロポキシル化
ｐ−アミノ安息香酸グリセロールエステル
サリチル酸ホモメンチルエステル（ホモサレート）（Ｎｅｏ  Ｈｅｌｉｏｐａｎ（登録商標）ＨＭＳ）
サリチル酸−２−エチルヘキシルエステル（Ｎｅｏ  Ｈｅｌｉｏｐａｎ（登録商標）ＯＳ）
トリエタノールアミンサリチレート
４−イソプロピルベンジルサリチレート
アントラニル酸メンチルエステル（Ｎｅｏ  Ｈｅｌｉｏｐａｎ（登録商標）ＭＡ）
ジイソプロピル桂皮酸エチルエステル
ｐ−メトキシ桂皮酸−２−エチルヘキシルエステル（Ｎｅｏ  Ｈｅｌｉｏｐａｎ（登録商標）ＡＶ）
ジイソプロピル桂皮酸メチルエステル
ｐ−メトキシ桂皮酸イソアミルエステル（Ｎｅｏ  Ｈｅｌｉｏｐａｎ（登録商標）Ｅ  １０００）
ｐ−メトキシ桂皮酸ジエタノールアミン塩
ｐ−メトキシ桂皮酸イソプロピルエステル
２−フェニルベンズイミダゾールスルホン酸およびその塩（Ｎｅｏ  Ｈｅｌｉｏｐａｎ（登録商標）Ｈｙｄｒｏ）
３−（４’−トリメチルアンモニウム）ベンジリデンボルナン−２−オン  メチルサルフェート
ベータ−イミダゾール−４（５）−アクリル酸（ウロカニン酸）
３−（４’−スルホ）ベンジリデンボルナン−２−オンおよびその塩
３−（４’−メチルベンジリデン）−Ｄ，Ｌ−カンファー（Ｎｅｏ  Ｈｅｌｉｏｐａｎ（登録商標）ＭＢＣ）
３−ベンジリデン−Ｄ，Ｌ−カンファー
Ｎ−［（２および４）−［２−（オキソボルン−３−イリデン）メチル］ベンジル］アクリルアミドポリマー
４，４’−［（６−［４−（１，１−ジメチル）アミノカルボニル）フェニルアミノ］−１，３，５−トリアジン−２，４−ジイル）ジイミノ］−ビス−（安息香酸−２−エチルヘキシルエステル）（Ｕｖａｓｏｒｂ（登録商標）ＨＥＢ）
ベンジリデンマロネートポリシロキサン（Ｐａｒｓｏｌ（登録商標）ＳＬＸ）
グリセリルエチルヘキサノエートジメトキシシンナメート
ジプロピレングリコールサリチレート
トリス（２−エチルヘキシル）−４，４’，４”−（１，３，５−トリアジン−２，４，６−トリイルトリイミノ）トリベンゾエート（＝２，４，６−トリアニリノ−（ｐ−カルボ−２’−エチルヘキシル−１’−オキシ）−１，３，５−トリアジン）（Ｕｖｉｎｕｌ（登録商標）Ｔ１５０）。
【００４１】
好適には本発明に係る製剤中で式（Ｉ）の１以上の化合物と組み合わされる広帯域フィルタは、以下からなる群より選択される：
２−エチルヘキシル−２−シアノ−３，３−ジフェニルアクリレート（Ｎｅｏ  Ｈｅｌｉｏｐａｎ（登録商標）３０３）
エチル−２−シアノ−３，３’−ジフェニルアクリレート
２−ヒドロキシ−４−メトキシベンゾフェノン（Ｎｅｏ  Ｈｅｌｉｏｐａｎ（登録商標）ＢＢ）
２−ヒドロキシ−４−メトキシベンゾフェノン−５−スルホン酸
ジヒドロキシ−４−メトキシエンゾフェノン
２，４−ジヒドロキシベンゾフェノン
テトラヒドロキシベンゾフェノン
２，２’−ジヒドロキシ−４，４’−ジメトキシベンゾフェノン
２−ヒドロキシ−４−ｎ−オクトキシベンゾフェノン
２−ヒドロキシ−４−メトキシ−４’−メチルベンゾフェノン
ヒドロキシメトキシベンゾフェノンスルホン酸ナトリウム
二ナトリウム−２，２’−ジヒドロキシ−４，４’−ジメトキシ−５，５’−ジスルホベンゾフェノンフェノール、２−（２Ｈ−ベンゾトリアゾール−２−リル）−４−メチル−６−（２−メチル−３（１，３，３，３−テトラメチル−１−（トリメチルシリル）オキシ）ジシロキシアニル）プロピル）（Ｍｅｘｏｒｙｌ（登録商標）ＸＬ）
２，２’−メチレン  ビス−（６−（２Ｈ−ベンゾトリアゾール−２−イル）−４−１，１，３，３−テトラメチルブチル）フェノール）（Ｔｉｎｏｓｏｒｂ（登録商標）Ｍ）
２，４−ビス−［４−（２−エチルヘキシロキシ）−２−ヒドロキシフェニル］−１，３，５−トリアジン
２，４−ビス−［｛（４−（２−エチルヘキシロキシ））−２−ヒドロキシ｝フェニル］−６−（４−メトキシフェニル）−１，３，５−トリアジン（Ｔｉｎｏｓｏｒｂ（登録商標）Ｓ）
２，４−ビス−［｛（４−（３−スルホナート）−２−ヒドロキシプロピロキシ）−２−ヒドロキシ｝フェニル］−６−（４−メトキシフェニル）−１，３，５−トリアジンナトリウム塩
２，４−ビス−［｛（３−（２−プロピロキシ）−２−ヒドロキシプロピロキシ）−２−ヒドロキシ｝フェニル］−６−（４−メトキシフェニル）−１，３，５−トリアジン
２，４−ビス−［｛４−（２−エチルヘキシロキシ）−２−ヒドロキシ｝フェニル］−６−［４−（２−メトキエチル  カルボニル）フェニルアミノ］−１，３，５−トリアジン
２，４−ビス−［｛４−（３−（２−プロピロキシ）−２−ヒドロキシプロピロキシ）−２−ヒドロキシ｝フェニル］−６−［４−（２−エチルカルボキシル）フェニルアミノ］−１，３，５−トリアジン
２，４−ビス−［｛４−（２−エチルヘキシロキシ）−２−ヒドロキシ｝フェニル］−６−（１−メチルピロール−２−イル）−１，３，５−トリアジン
２，４−ビス−［｛４−トリス−（トリメチルシロキシシリルプロピロキシ）−２−ヒドロキシ｝フェニル］−６−（４−メトキシフェニル）−１，３，５−トリアジン
２，４−ビス−［｛４−（２”−メチルプロペニロキシ）−２−ヒドロキシ｝フェニル］−６−（４−メトキシフェニル）−１，３，５−トリアジン
２，４−ビス−［｛４−（１’，１’，１’，３’，５’，５’，５’−ヘプタメチルシロキシ−２”−メチルプロピロキシ）−２−ヒドロキシ｝フェニル］−６−（４−メトキシフェニル）−１，３，５−トリアジン。
【００４２】
当該組成物は、より好ましくは本発明に係る製剤中で式（Ｉ）の１以上の化合物と組み合わされる、ＵＶ−Ａフィルタといった典型的な洗剤および洗浄組成物成分をさらに含んでいてもよく、当該成分は以下からなる群より選択される：
４−イソプロピルジベンゾイルメタン
テレフタリリデンジボルナンスルホン酸およびその塩（Ｍｅｘｏｒｙｌ（登録商標）ＳＸ）
４−ｔ−ブチル−４’−メトキシジベンゾイルメタン（ａｖｏｂｅｎｚｏｎｅ）／（Ｎｅｏ  Ｈｅｌｉｏｐａｎ（登録商標）３５７）
フェニレン  ビス−ベンズイミダジルテトラスルホン酸二ナトリウム塩（Ｎｅｏ  Ｈｅｌｉｏｐａｎ（登録商標）ＡＰ）
２，２’−（１，４−フェニレン）−ビス−（１Ｈ−ベンズイミダゾール−４，６−ジスルホン酸）、モノナトリウム塩
２−（４−ジエチルアミノ−２−ヒドロキシベンゾイル）安息香酸へキシルエステル（Ｕｖｉｎｕｌ（登録商標）Ａ  Ｐｌｕｓ）
ＤＥ１００５５９４０Ａ１（＝ＷＯ２００２０３８５３７Ａ１）にしたがったインダニリデン化合物
【００４３】
当該組成物は、より好ましくは本発明に係る製剤中で式（Ｉ）の１以上の化合物と組み合わされる、ＵＶフィルタといった典型的な洗剤および洗浄組成物成分をさらに含んでいてもよく、当該成分は以下からなる群より選択される：
ｐ−アミノ安息香酸
３−（４’−トリメチルアンモニウム）ベンジリデンボルナン−２−オン  メチルサルフェート
サリチル酸ホモメンチルエステル（Ｎｅｏ  Ｈｅｌｉｏｐａｎ（登録商標）ＨＭＳ）
２−ヒドロキシ−４−メトキシベンゾフェノン（Ｎｅｏ  Ｈｅｌｉｏｐａｎ（登録商標）ＢＢ）
２−フェニルベンズイミダゾールスルホン酸（Ｎｅｏ  Ｈｅｌｉｏｐａｎ（登録商標）Ｈｙｄｒｏ）
テレフタリリデンジボルナンスルホン酸およびその塩（Ｍｅｘｏｒｙｌ（登録商標）ＳＸ）
４−ｔｅｒｔ−ブチル−４’−メトキシジベンゾイルメタン（Ｎｅｏ  Ｈｅｌｉｏｐａｎ（登録商標）３５７）
３−（４’−スルホ）ベンジリデンボルナン−２−オンおよびその塩
２−エチルヘキシル−２−シアノ−３，３−ジフェニルアクリレート（Ｎｅｏ  Ｈｅｌｉｏｐａｎ（登録商標）３０３）
Ｎ−［（２および４）−［２−（オキソボルン−３−イリデン）メチル］ベンジル］アクリルアミドポリマー
ｐ−メトキシ桂皮酸−２−エチルヘキシルエステル（Ｎｅｏ  Ｈｅｌｉｏｐａｎ（登録商標）ＡＶ）
ｐ−アミノ安息香酸エチルエステル（２５ｍｏｌ）エトキシル化（ＩＮＣＩ名：ＰＥＧ−２５  ＰＡＢＡ）
ｐ−メトキシ桂皮酸イソアミルエステル（Ｎｅｏ  Ｈｅｌｉｏｐａｎ（登録商標）Ｅ  １０００）
２，４，６−トリアニリノ−（ｐ−カルボ−２’−エチルヘキシル−１’−オキシ）−１，３，５−トリアジン（Ｕｖｉｎｕｌ（登録商標）Ｔ１５０）フェノール、２−（２Ｈ−ベンゾトリアゾール−２−リル）−４−メチル−６−（２−メチル−３（１，３，３，３−テトラメチル−１−（トリメチルシリル）オキシ）ジシロキシアニル）プロピル）（Ｍｅｘｏｒｙｌ（登録商標）ＸＬ）
４，４’−［（６−［４−（１，１−ジメチル）アミノカルボニル）フェニルアミノ）−１，３，５−トリアジン−２，４−ジイル）ジイミノ］−ビス−（安息香酸−２−エチルヘキシルエステル）（Ｕｖａｓｏｒｂ  ＨＥＢ）
３−（４’−メチルベンジリデン）−Ｄ，Ｌ−カンファー（Ｎｅｏ  Ｈｅｌｉｏｐａｎ（登録商標）ＭＢＣ）
３−ベンジリデンカンファー
サリチル酸−２−エチルヘキシルエステル（Ｎｅｏ  Ｈｅｌｉｏｐａｎ（登録商標）ＯＳ）
４−ジメチルアミノ安息香酸−２−エチルヘキシルエステル（Ｐａｄｉｍａｔｅ  Ｏ）
ヒドロキシ−４−メトキシベンゾフェノン−５−スルホン酸およびナトリウム塩
２，２’−メチレン  ビス−（６−（２Ｈ−ベンゾトリアゾール−２−イル）−４−１，１，３，３−テトラメチルブチル）フェノール）（Ｔｉｎｏｓｏｒｂ（登録商標）Ｍ）
フェニレン  ビス−ベンズイミダジルテトラスルホン酸二ナトリウム塩（Ｎｅｏ  Ｈｅｌｉｏｐａｎ（登録商標）ＡＰ）
２，４−ビス−［｛（４−（２−エチルヘキシロキシ））−２−ヒドロキシ｝フェニル］−６−（４−メトキシフェニル）−１，３，５−トリアジン（Ｔｉｎｏｓｏｒｂ（登録商標）Ｓ）
ベンジリデンマロネートポリシロキサン（Ｐａｒｓｏｌ（登録商標）ＳＬＸ）
メンチルアントラニレート（Ｎｅｏ  Ｈｅｌｉｏｐａｎ（登録商標）ＭＡ）
２−（４−ジエチルアミノ−２−ヒドロキシベンゾイル）安息香酸へキシルエステル（Ｕｖｉｎｕｌ（登録商標）Ａ  Ｐｌｕｓ）
ＤＥ１００５５９４０Ａ１（＝ＷＯ０２３８５３７Ａ１）にしたがったインダニリデン化合物。
【００４４】
好都合な第１および第２の紫外線防御因子は、ＷＯ２００５１２３１０１Ａ１で言及されている。好都合なことに、これらの製剤は、少なくとも１つのＵＶＡフィルタおよび／または少なくとも１つのＵＶＢフィルタおよび／または少なくとも１つの無機顔料を含む。ここで、該製剤は、紫外線防御製剤のために従来用いられているような様々な形態で存在することができる。したがって、該製剤は、溶液の形態、油中水型エマルジョン（Ｗ／Ｏ）または水中油型エマルジョンまたは多重エマルジョン、例えば水油水型（Ｗ／Ｏ／Ｗ）型の形態、ゲル、水分散体、固形スティックのようなもの、またはエアロゾルの形態で存在し得る。
【００４５】
さらに好ましい態様では、本発明に係る製剤は、サンスクリーン剤、即ちとりわけＵＶフィルタ、および／または無機顔料（ＵＶフィルタリング顔料）を総量で、本発明に係る製剤が２以上（好ましくは、５以上）の紫外線保護指数を有するように含有する。本発明に係るこのような製剤は、特に皮膚および毛髪を保護するのに適している。
【００４６】
第２紫外線防御因子
上述した第１紫外線防御因子に加えて、酸化防止剤型の第２紫外線防御因子もまた使用することができる。酸化防止剤型の第２紫外線防御因子は、ＵＶ光線が皮膚に浸透したときに始まる光化学反応の連鎖を阻害する。典型例は、アミノ酸（例えば、グリシン、ヒスチジン、チロシン、トリプトファン）およびその誘導体、イミダゾール（例えば、ウロカニン酸）およびその誘導体、Ｄ，Ｌ−カルノシン、Ｄ−カルノシン、Ｌ−カルノシンおよびその誘導体（例えば、アンセリン）といったペプチド、カロチノイド、カロテン（例えば、α−カロテン、β−カロテン、リコペン）およびその誘導体、クロロゲン酸およびその誘導体、リポ酸およびその誘導体（例えば、ジヒドロリポ酸）、金チオグルコース、プロピルチオウラシルおよびその他のチオール（例えば、チオレドキシン、グルタチオン、システイン、シスチン、シスタミンおよびグリコシル、Ｎ−アセチル、メチル、エチル、プロピル、アミル、ブチルおよびラウリル、パルミトイル、オレイル、α−リノレイル、コレステリルおよびそのグリセリルエステル）およびこれらの塩、ジラウリルチオジプロピオネート、ジステアリルチオジプロピオネート、チオジプロピオン酸およびその誘導体（エステル、エーテル、ペプチド、脂質、ヌクレオチド、ヌクレオシドおよびその塩）および非常に少量の適合用量でのスルホキシイミン化合物（例えば、ブチオニンスルホキシミン、ホモシステインスルホキシミン、ブチオニンスルホン、ペンタ−、ヘキサ−およびヘプタ−チオンスルホキシミン）、また（金属）キレーター（例えばα−ヒドロキシ脂肪酸、パルミチン酸、フィチン酸、ラクトフェリン）、α−ヒドロキシ酸（例えば、クエン酸、乳酸、リンゴ酸）、フミン酸、胆汁酸、胆汁エキス、ビリルビン、胆緑素、ＥＤＴＡ、ＥＧＴＡおよびその誘導体、不飽和脂肪酸およびその誘導体（例えば、リノール酸、オレイン酸）、葉酸およびその誘導体、ユビキノンおよびユビキノールおよびその誘導体、ビタミンＣおよびその誘導体（例えば、パルミチン酸アスコルビル、Ｍｇアスコルビルホスフェート、アスコルビルアセテート）、トコフェロールおよびその誘導体（例えばビタミンＥアセテート）、ビタミンＡおよびその誘導体（ビタミンＡパルミテート）およびベンゾイン樹脂のコニフェリルベンゾエート、ルチン酸およびその誘導体、グルコシルルチン、フェルラ酸、フルフリリデングルシトール、カルノシン、ブチルヒドロキシトルエン、ブチルヒドロキシアニソール、ノルジヒドログアヤク樹脂酸、ノルジヒドログアヤレト酸、トリヒドロキシブチロフェノン、尿酸およびその誘導体、マンノースおよびその誘導体、スーパーオキシドジスムターゼ、二酸化チタン（例えば、エタノール中の分散液）、亜鉛およびその誘導体（例えばＺｎＯ、ＺｎＳＯ４）、セレニウムおよびその誘導体（例えばセレニウムメチオニン）、スチルベンおよびその誘導体（例えばスチルベンオキサイド、トランススチルベンオキサイド）および本発明の目的に適したこれらの活性物質の誘導体（塩、エステル、エーテル、糖、ヌクレオチド、ヌクレオシド、ペプチドおよび脂質）である。
【００４７】
好都合な無機の第２紫外線保護顔料は、微分散された金属酸化物および金属塩であり、ＷＯ２００５１２３１０１Ａ１でも言及されている。本発明に係る最終化粧品製剤中の無機顔料の総量、とりわけ疎水性無機微小顔料の総量は、好都合には、各ケースにおいて製剤の総重量に対して０．１重量％〜３０重量％である。
【００４８】
粒子状ＵＶフィルタまたは無機顔料もまた好ましく、これらは任意に疎水化されてもよく、チタンの酸化物（ＴｉＯ２）、亜鉛（ＺｎＯ）、鉄（Ｆｅ２Ｏ３）、ジルコニウム（ＺｒＯ２）、シリコン（ＳｉＯ２）、マンガン（例えばＭｎＯ）、アルミニウム（Ａｌ２Ｏ３）、セリウム（例えばＣｅ２Ｏ３）および／またはその混合物といったものを用いることができる。
【００４９】
皮膚および／または髪の色素沈着を調節する活性成分
皮膚美白および／または髪のライトニングのための好ましい活性成分は、以下のものからなる群より選択される：即ち、コウジ酸（５−ヒドロキシ−２−ヒドロキシメチル−４−ピラノン）、コウジ酸誘導体、好ましくはコウジ酸ジパルミテート、アルブチン、アスコルビン酸、アスコルビン酸誘導体、好ましくはマグネシウムアスコルビルホスフェート、ヒドロキノン、ヒドロキノン誘導体、レソルシノール、レソルシノール誘導体、好ましくは４−アルキルレソルシノールおよび４−（１−フェニルエチル）１，３−ジヒドロキシベンゼン（フェニルエチルレソルシノール）、シクロヘキシルカルバメート（好ましくはＷＯ２０１０／１２２１７８およびＷＯ２０１０／０９７４８０に開示された１以上のシクロヘキシルカルバメート）、硫黄含有分子、好ましくはグルタチオンまたはシステイン、α−ヒドロキシ酸（好ましくはクエン酸、乳酸、リンゴ酸）、その塩およびエステル、Ｎ−アセチルチロシンおよびその誘導体、ウンデシノイルフェニルアラニン、グルコン酸、クロモン誘導体、好ましくはアロエシン、フラボノイド、１−アミノエチルホスフィン酸、チオ尿素誘導体、エラグ酸、ニコチンアミド（ナイアシンアミド）、亜鉛塩、好ましくは塩化亜鉛またはグルコン酸亜鉛、ツヤプリシンおよびその誘導体、トリテルペン、好ましくはマスリン酸、ステロール、好ましくはエルゴステロール、ベンゾフラノン、好ましくはセンキュノリド、ビニルグアヤコール、エチルグアヤコール、二酸好ましくはオクトデセン二酸および／またはアゼライン酸、一酸化窒素合成阻害剤、好ましくはＬ−ニトロアルギニンおよびその誘導体、２，７−ジニトロインダゾールまたはチオシトルリン、金属キレート剤（好ましくはα−ヒドロキシ脂肪酸、フィチン酸、フミン酸、胆汁酸、胆汁エキス、ＥＤＴＡ、ＥＧＴＡおよびその誘導体）、レチノイド、豆乳およびそのエキス、セリンプロテアーゼ阻害剤またはリポ酸またはその他の皮膚美白及び髪のライトニング用合成または天然活性成分である。後者は、植物由来のエキスの形態で好ましくは使用され、植物由来のエキスは、好ましくはベアベリーエキス、コメエキス、パパイヤエキス、ターメリックエキス、マルベリーエキス、ブンコワンエキス、カヤツリグサエキス、甘草根エキスまたは甘草根の濃縮成分または単離成分、好ましくはグラブリジンまたはリコカルコンＡ、バンノキエキス、スイバおよびラムルス種、マツ種（マツ属）のエキス、ブドウ種のエキスまたはそこから単離または濃縮されたスチルベン誘導体、サキシフラガエキス、タツナミソウエキス、ブドウエキスおよび／または微細藻類エキス、とりわけテトラセルミスエキスである。
【００５０】
成分（ｂ）として好ましい皮膚美白剤は、チロシナーゼ阻害剤としてのコウジ酸およびフェニルエチルレソルシノール、β−、α−アルブチン、ヒドロキノン、ニコチンアミド、二酸、ＭｇアスコルビルホスフェートならびにビタミンＣおよびその誘導体、マルベリーエキス、ブンコアンエキス、パパイヤエキス、ターメリックエキス、カヤツリグサエキス、甘草エキス（グリシルリジンを含む）、α−ヒドロキシ酸、４−アルキルレソルシノール、４−ヒドロキシアニソールである。これらの皮膚美白剤は、非常によい活性があることから好ましく、とりわけ本発明に係るスクラレオリドとの組み合わせが好ましい。加えて、前記好ましい皮膚美白剤は容易に入手できる。
【００５１】
好都合な皮膚および髪の黒化活性成分は、Ｌ−チロシナーゼといったチロシナーゼ、Ｎ−アセチルチロシン、Ｌ−ＤＯＰＡまたはＬ−ジヒドロキシフェニルアラニン、カフェイン、テオブロミンおよびテオフィリンといったキサンチンアルカロイドおよびそれらの誘導体、ＡＣＴＨ、α−ＭＳＨ、そのペプチド類似体およびその他のメラノコルチン受容体に結合する物質といったプロピオメラノコルチンペプチド、Ｖａｌ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ａｌａ−Ｐｒｏ−Ｇｌｙ、Ｌｙｓ−Ｉｌｅ−Ｇｌｙ−Ａｒｇ−ＬｙｓまたはＬｅｕ−Ｉｌｅ−Ｇｌｙ−Ｌｙｓといったペプチド、プリン、ピリミジン、葉酸、グルコン酸銅、塩化銅または銅ピロリドンといった銅塩、５−ピラジン−２−イル−１，３，４−オキサジアゾール−２−チオールといった１，３，４−オキサジアゾール−２チオール類、クルクミン、亜鉛ジグリシネート（Ｚｎ（Ｇｌｙ）２）、例えばＥＰ０５８４１７８に記述されているようなマンガン（ＩＩ）重炭酸塩錯体（「擬カタラーゼ」）、例えばＷＯ２００５／０３２５０１に記述されているような四置換シクロヘキセン誘導体、ＷＯ２００５／１０２２５２およびＷＯ２００６／０１０６６１に記述されているようなイソプレノイド、Ｍｅｌａｓｙｎ−１００およびＭｅｌａｎＺｅといったメラニン誘導体、ジアシルグリセロール、脂肪族または環状ジオール、ソラレン、プロスタグランジンおよびその類似体、アデニレートシクラーゼの活性化剤、および、セリンプロテアーゼまたはＰＡＲ−２受容体アゴニストといった、メラノソームをケラチノサイトに変換することを活性化する化合物、キク属、ワレモコウ属といった植物または植物部位のエキス、クルミエキス、ベニノキエキス、ルバーブエキス、微細藻類エキス、とりわけイソクリシス  ガルバナ、トレハロース、エリスルロースおよびジヒドロキシアセトンといった物質またはその物質の類似体である。皮膚および髪の着色または褐色化をもたらすフラボノイド（例えば、ケルセチン、ラムネチン、ケンペロール、フィセチン、ゲニステイン、ダイゼイン、クリシンおよびアピゲニン、エピカテチン、ジオスミンおよびジオスメチン、モリン、ケルシトリン、ナリンゲニン、ヘスペリジン、フロリジンおよびフロレチン）もまた使用することができる。
【００５２】
本発明に係る製品中の皮膚および髪の色素沈着の調節のための付加的な活性成分の上記例の量（１以上の化合物）は、製剤の総重量に対して、好ましくは０．００００１〜３０重量％、より好ましくは０．０００１〜２０重量％、特に好ましくは０．００１〜５重量％である。
【００５３】
アンチエイジング活性剤
本発明の文脈では、アンチエイジングまたは生体物質は、例えば、酸化防止剤、マトリックス−メタロプロテイナーゼ阻害剤（ＭＭＰＩ）、皮膚保湿剤、グリコサミングリカン刺激剤、抗炎症剤、ＴＲＰＶ１アンタゴニストおよび植物エキスである。
【００５４】
酸化防止剤。好適な酸化防止剤は、アミノ酸（好ましくはグリシン、ヒスチジン、チロシン、トリプトファン）およびその誘導体、イミダゾール（好ましくはウロカニン酸）およびその誘導体、ペプチド、好ましくはＤ，Ｌ−カルノシン、Ｄ−カルノシン、Ｌ−カルノシンおよびその誘導体（好ましくはアンセリン）、カルニチン、クレアチン、マトリカインペプチド（好ましくはリシル−スレオニル−スレオニル−リシル−セリン）およびパルミトイル化ペンタペプチド、カロテノイド、カロテン（好ましくはα−カロテン、β−カロテン、リコペン）およびその誘導体、リポ酸およびその誘導体（好ましくはジヒドロリポ酸）、アウロチオグルコース、プロピルチオウラシルおよびその他のチオール（好ましくはそのチオレドキシン、グルタチオン、システイン、シスチン、シスタミンおよびグリコシル、Ｎ−アセチル、メチル、エチル、プロピル、アミル、ブチルおよびラウリル、パルミトイル、オレイル、γ−リノレイル、コレステリル、グリセリルおよびオリゴグリセリルエステル）およびその塩、ジラウリルチオジプロピオネート、ジステアリルチオジプロピオネート、チオジプロピオン酸およびその誘導体（好ましくはエステル、エーテル、ペプチド、脂質、ヌクレオチド、ヌクレオシドおよびその塩）および非常に少量の許容用量（例えばｐｍｏｌ〜μｍｏｌ／ｋｇ）のスルホキシミン化合物（好ましくは、ブチオニンスルホキシミン、ホモシステインスルホキシミン、ブチオニンスルホン、ペンタ−、ヘキサ−およびヘプタ−チオニンスルホキシミン）、また（金属）キレート剤（好ましくはα−ヒドロキシ脂肪酸、パルミチン酸、フィチン酸、ラクトフェリン、α−ヒドロキシ酸（好ましくはクエン酸、乳酸、リンゴ酸）、フミン酸、胆汁酸、胆汁エキス、タンニン、ビリルビン、胆緑素、ＥＤＴＡ、ＥＧＴＡおよびその誘導体）、不飽和脂肪酸およびその誘導体（例えば、γ−リノレン酸、リノール酸、オレイン酸）、葉酸およびその誘導体、ユビキノンおよびその誘導体、ユビキノールおよびその誘導体、ビタミンＣおよびその誘導体（好ましくはアスコルビルパルミテート、Ｍｇアスコルビルホスフェート、アスコルビルアセテート、アスコルビルグルコシド）、トコフェロールおよびその誘導体（好ましくはビタミンＥアセテート）、ビタミンＡおよびその誘導体（ビタミンＡパルミテート）およびベンゾイック樹脂のコニフェリルベンゾエート、ルチン酸およびその誘導体、フラボノイドおよびそのグリコシル化前駆体、とりわけケルセチンおよびその誘導体、好ましくはα−グルコシルルチン、ロスマリン酸、カルノソール、カルノシン酸、レスベラトロール、コーヒー酸およびその誘導体、シナピン酸およびその誘導体、フェルラ酸およびその誘導体、クルクミノイド、クロロゲン酸およびその誘導体、レチノイド、好ましくはレチニルパルミテート、レチノールまたはトレチノイン、ウルソル酸、レブリン酸、ブチルヒドロキシトルエン、ブチルヒドロキシアニソール、ノルジヒドログアヤク酸、ノルジヒドログアイアレチン酸、トリヒドロキシブチロフェノン、尿酸およびその誘導体、マンノースおよびその誘導体、亜鉛およびその誘導体（好ましくはＺｎＯ、ＺｎＳＯ４）、セレンおよびその誘��体（好ましくはセレニウムメチオニン）、スーパーオキシドジスムターゼ、スチルベンおよびその誘導体（例えばスチルベンオキサイド、トランススチルベンオキサイド）および本発明の目的に適したこれらの活性物質の誘導体（塩、エステル、エーテル、糖、ヌクレオチド、ヌクレオシド、ペプチドおよび脂質）または酸化防止効果を有する植物のエキスもしくは分画、好ましくは緑茶、ルイボス、ハニーブッシュ、グレープ、ローズマリー、セージ、メリッサ、タイム、ラベンダー、オリーブ、オーツ、ココア、銀杏、朝鮮人参、甘草、スイカズラ、エンジュ、クズ、マツ、ミカン、ユカンまたはセイヨウオトギリソウ、ブドウ種子、小麦胚芽、ユカン、補酵素、好ましくはコエンザイムＱ１０、プラストキノンおよびメナキノンを包含する。好ましい酸化防止剤は、ビタミンＡおよびその誘導体、ビタミンＣおよびその誘導体、トコフェロールおよびその誘導体からなる群より選択され、好ましくはトコフェロールアセテートおよびユビキノンである。
【００５５】
もしビタミンＥおよび／またはその誘導体が酸化防止剤として使用されるならば、製剤の総重量に基づいてその濃度を約０．００１〜約１０重量％の範囲から選択することが好都合である。もしビタミンＡもしくはビタミンＡ誘導体またはカロテンもしくはその誘導体が酸化防止剤として使用されるならば、その濃度を、製剤の総重量に基づいて約０．００１〜約１０重量％の範囲から選択することが好都合である。
【００５６】
マトリックス−メタロプロテイナーゼ阻害剤（ＭＭＰＩ）。好ましい組成物は、マトリックス−メタロプロテイナーゼ阻害剤、特にコラーゲンを酵素的に開裂するマトリックス−メタロプロテイナーゼを阻害するものを含み、これは次のものからなる群より選択される：ウルソル酸、レチニルパルミテート、没食子酸プロピル、プレコセン、６−ヒドロキシ−７−メトキシキ−２，２−ジメチル−１（２Ｈ）−ベンゾピラン、３、４−ジヒドロ−６−ヒドロキシ−７−メトキシ−２，２−ジメチル−１（２Ｈ）−ベンゾピラン、ベンザミジン塩酸塩、システインプロテアーゼ阻害剤Ｎ−エチルマレイミドおよびセリンプロテアーゼ阻害剤ε−アミノ−ｎ−カプロン酸；フェニルメチルスルホニルフルオリド、コルヒビン（会社Ｐｅｎｔａｐｈａｒｍ；ＩＮＣＩ：：加水分解コメタンパク）、オエノセロール（会社Ｓｏｌｉａｎｃｅ；ＩＮＣＩ：プロピレングリコール、水、マツヨイグサ根エキス、エラグ酸およびエラギタンニン、例えばザグロ由来）、ホスホルアミドンヒノキチオール、ＥＤＴＡ、ガラルジン、ＥｑｕｉＳｔａｔ（会社Ｃｏｌｌａｂｏｒａｔｉｖｅ  Ｇｒｏｕｐ；リンゴ果実エキス、大豆種子エキス、ウルソル酸、大豆イソフラボンおよび大豆タンパク）、セージエキス、ＭＤＩ（会社Ａｔｒｉｕｍ；ＩＮＣＩ：グリコサミノグリカン）、ＦＥＲＭＩＳＫＩＮ（登録商標）（会社Ｓｉｌａｂ／Ｍａｗｉ；ＩＮＣＩ：水およびシイタケエキス）、ａｃｔｉｍｐ  １．９．３（会社Ｅｘｐａｎｓｃｉｅｎｃｅ／Ｒａｈｎ；ＩＮＣＩ：加水分解ルピンタンパク）、リポベル大豆グリコン（会社Ｍｉｂｅｌｌｅ；ＩＮＣＩ：アルコール、ｐｏｌｙｓｏｒｂａｔｅ  ８０、レシチンおよび大豆イソフラボン）、ＷＯ０２０６９９９２Ａ１にリストされた緑茶、紅茶由来のエキス、さらなる植物エキス（表１〜１２を参照のこと。参照によって本明細書に組み込まれる）、大豆由来のタンパクまたはグリコプロテイン、米、エンドウまたはハウチワマメ由来の加水分解プロテイン、ＭＭＰｓを阻害する植物エキス、好ましくはシイタケ由来のエキス、バラ科の葉由来のエキス、バラ亜科サブファミリー、とりわけブラックベリー葉エキス（好ましくはＷＯ２００５１２３１０１Ａ１に記載されているようなもの。参照によって本明細書に組み込まれる）例えばＳｙｍＭａｔｒｉｘ（会社Ｓｙｍｒｉｓｅ，ＩＮＣＩ：マルトデキストリン、セイヨウヤブイチゴ（ブラックベリー）葉エキス）。好ましい活性剤は、レチニルパルミテート、ウルソル酸、バラ科、バラ亜科葉由来のエキス、ゲニステインおよびダイゼインからなる群より選択される。
【００５７】
皮膚保湿剤。好ましい皮膚保湿剤は、３〜１２の炭素原子を含むアルカンジオールまたはアルカントリオール、好ましいＣ３〜Ｃ１０−アルカンジオールおよびＣ３−Ｃ１０−アルカントリオールからなる群より選択される。より好ましくは皮膚保湿剤は、グリセロール、１，２−プロピレングリコール、１，２−ブチレングリコール、１，３−ブチレングリコール、１，２−ペンタンジオール、１，２−ヘキサンジオール、１，２−オクタンジオールおよび１，２−デカンジオールからなる群より選択される。
【００５８】
グリコサミノグリカン刺激剤。好ましい組成物は、ヒアルロン酸およびその誘導体または塩、Ｓｕｂｌｉｓｋｉｎ（Ｓｅｄｅｒｍａ，ＩＮＣＩ：Ｓｉｎｏｒｈｉｚｏｂｉｕｍ  Ｍｅｌｉｌｏｔｉ  Ｆｅｒｍｅｎｔ  Ｆｉｌｔｒａｔｅ、セチルヒドロキシエチルセルロース、レシチン）、Ｈｙａｌｕｆｉｘ（ＢＡＳＦ，ＩＮＣＩ：水、ブチレングリコール、アルピニアガランガル葉エキス、キサンタンガム、カプリル酸／カプリン酸トリグリセリド）、Ｓｔｉｍｕｌｈｙａｌ（Ｓｏｌｉａｎｃｅ，ＩＮＣＩ：ケトグルコン酸カルシウム）、Ｓｙｎ−Ｇｌｙｃａｎ（ＤＳＭ，ＩＮＣＩ：テトラデシルアミノブチロイルバリルアミノブチル尿素トリフルオロ酢酸、グリセリン、塩化マグネシウム）、Ｋａｌｐａｒｉａｎｅ（Ｂｉｏｔｅｃｈ  Ｍａｒｉｎｅ）、ＤＣ  Ｕｐｒｅｇｕｌｅｘ（典型的な化粧品成分、ＩＮＣＩ：水、ブチレングリコール、リン脂質、加水分解セリシン）、グルコサミン、Ｎ−アセチルグルコサミン、レチノイド、好ましくはレチノールおよびビタミンＡ、ゴボウエキス、ビワエキス、ゲンクワニン、Ｎ−メチル−Ｌ−セリン、例えばＳｙｍｒｉｓｅのＤｒａｇｏｓａｎｔｏｌおよびＤｒａｇｏｓａｎｔｏｌ  １００といった（−）−α−ビサボロールまたは合成α−ビサオロール、オーツグルカン、エキナセアエキスおよび大豆プロテイン加水分解物からなる群より選択されるグリコサミノグリカンの合成を刺激する物質を含む。好ましい活性剤は、ヒアルロン酸およびその誘導体または塩、レチノールおよびその誘導体、例えばＳｙｍｒｉｓｅのＤｒａｇｏｓａｎｔｏｌおよびＤｒａｇｏｓａｎｔｏｌ  １００といった（−）−α−ビサボロールまたは合成α−ビサオロール、オーツグルカン、エキナセアエキス、Ｓｉｎｏｒｈｉｚｏｂｉｕｍ  Ｍｅｌｉｌｏｔｉ  Ｆｅｒｍｅｎｔ  Ｆｉｌｔｒａｔｅ、ケトグルコン酸カルシウム、アルピニアガランガ葉エキスおよびテトラデシルアミノブチロイルバリルアミノブチル尿素トリフルオロ酢酸からなる群より選択される。
【００５９】
抗炎症剤。組成物は、抗炎症および／または赤みおよび／またはかゆみ緩和成分を含んでいてもよく、とりわけヒドロコルチゾン、デキサメタゾン、リン酸デキサメタゾン、メチルプレドニゾロンまたはコルチゾンからなる群より選択されるコルチコステロイドタイプのステロイド物質は、抗炎症活性成分または赤みおよびかゆみを緩和する活性成分として好都合に用いられ、そのリストは、その他のステロイド抗炎症剤の追加によって拡張されうる。非ステロイド抗炎症剤もまた使用し得る。ここで引用されうる例は、ピロキシカムまたはテノキシカムといったオキシカム；アスピリン、ジサルシッド、ソルプリンまたはフェンドサルといったサリチレート；ジクロフェナク、フェンクロフェナク、インドメタシン、スリンダック、トルメチンまたはクリンダナクといった酢酸誘導体；メフェナミク、メクロフェナミク、フルフェナミクまたはニフルミクといったフェナメート；イブプロフェン、ナプロキセン、ベノキサプロフェンといったプロピオン酸誘導体；またはフェニルプタゾン、オキシフェニルブタゾン、フェブラゾンまたはアザプロパゾンといったピラゾール類である。アントラニル酸誘導体、とりわけＷＯ２００４０４７８３３Ａ１に記載されているアベナントラミドは、本発明に係る組成物において好ましいかゆみ止め成分である。
【００６０】
天然または天然生成の抗炎症物質の混合物または赤みおよび／もしくはかゆみを軽減する物質の混合物もまた有用であり、とりわけカモミール、アロエベラ、コミフォーラ種、アカネ種、柳、アカバナ、オーツ、キンセンカ、ウサギギク、セイヨウオトギリソウ、スイカズラ、ローズマリー、チャボトケイソウ、マンサク、ショウガまたはエキナセア由来のエキスまたは分画；好ましくはカモミール、アロエベラ、オーツ、キンセンカ、ウサギギク、スイカズラ、ローズマリー、マンサク、ショウガまたはエキナセア由来のエキスまたは分画、および／または、純物質、好ましくはα−ビサボロール、アピゲニン、アピゲニン−７−グルコシド、ジンゲロール、ショウガオール、ジンゲジオール、デヒドロジンゲジオン、パラドール、天然または天然生成のアベナントラミド、好ましくはトラニラスト、アベナンドラミドＡ、アベナントラミドＢ、アベナントラミドＣ非天然または非天然生成のアベナントラミド、好ましくはジヒドロアベナントラミドＤ、ジヒドロアベナントラミドＥ、アベナントラミドＤ、アベナントラミドＥ、アベナントラミドＦ、ボズウェル酸、植物ステロール、グリシルリジン酸、グラブリジンおよびリコカルコンＡからなる群より選択され；好ましくは、（ＷＯ２００４０４７８３３Ａ１に記載されているような）α−ビサボロール、天然アベナントラミド、非天然アベナントラミド、好ましくはジヒドロアベナントラミドＤ、ボズウェル酸、植物ステロール、グリシルリジン酸およびリコカルコンＡ、ならびに／または、アラントイン、パンテノール、ラノリン、擬似セラミド［好ましくはセラミド２、ヒドロキシプロピルビスパルミタミドＭＥＡ，セチルオキシプロピルグリセリルメトキシプロピルミリスタミド、Ｎ−（１−ヘキサデカノイル）−４−ヒドロキシ−Ｌ−プロリン（１−ヘキサデシル）エステル、ヒドロキシエチルパルミチルオキシヒドロキシプロピルパルミタミド］、グリコフィンゴ脂質、フィトステロール、キトサン、マンノース、ラクトースおよびβグルカン、とりわけオーツ由来の１，３−１，４−βグルカンからなる群より選択される。
【００６１】
本発明の文脈でビサボロールが使用される場合、それは天然または合成起源のものであり得、好ましくは「α−ビサボロール」である。好ましくは使用されるビサボロールは合成的に調製されるか、または天然（−）−α−ビサボロールおよび／もしくは合成異性体混合α−ビサボロールである。天然（−）−α−ビサボロールが使用される場合、エッセンシャルオイルもしくは植物エキスの構成成分、またはこれらの分画、例えば、カモミールまたはＶａｎｉｌｌｏｓｍｏｐｓｉｓ（とりわけＶａｎｉｌｌｏｓｍｏｐｓｉｓ  ｅｒｙｔｈｒｏｐａｐｐａまたはＶａｎｉｌｌｏｓｍｏｐｓｉｓ  ａｒｂｏｒｅａ）のオイル（の分画）またはエキスの構成成分としても使用することができる。合成α−ビサボロールは、例えば、Ｓｙｍｒｉｓｅの”Ｄｒａｇｏｓａｎｔｏｌ”という名前のもとで入手できる。
【００６２】
本発明の文脈でショウガエキスが使用される場合、好ましくは、生ショウガ根または乾ショウガ根のエキスが使用され、当該エキスは、メタノール、エタノール、イソプロパノール、アセトン、酢酸エチル、二酸化炭素（ＣＯ２）、ヘキサン、塩化メチレン、クロロホルムまたは匹敵する極性を有するその他の溶媒または溶媒混合物を用いた抽出によって調製される。当該エキスは、例えばジンゲロール、ショーガオール、ジンゲジオール、デヒドロジンゲジオンおよび／またはパラドールといった成分が皮膚かゆみ低減有効量で存在することによって特徴づけられる。
【００６３】
ＴＲＰＶ１アンタゴニスト。ＴＲＰＶ１アンタゴニストとしての作用に基づいて皮膚神経の過敏性を低減する好適な化合物には、例えばＷＯ２００９０８７２４２Ａ１に記載されているところのトランス−４−ｔｅｒｔ−ブチルシクロヘキサノールが包含され、または、例えば、酢酸テトラペプチド１５といった、μ受容体の活性化によるＴＲＰＶ１の間接モジュレータが好まれる。
【００６４】
角質溶解剤。角質溶解剤組成物は、角質溶解剤（成分ｂ５）を製剤の総重量に対して約０．１〜約３０重量％、好ましくは約０．５〜１５重量％、より好ましくは約１〜約１０重量％の量で含んでいてもよい。「角質溶解剤」という表現は、以下の作用をしうるいかなる化合物も指すように理解される：
βヒドロキシ酸、とりわけサリチル酸およびその誘導体（５−ｎ−オクタノイルサリチル酸を含む）；グリコール酸、クエン酸、乳酸、酒石酸、リンゴ酸またはマンデル酸といったα−ヒドロキシ酸；尿素；ゲンチシン酸；オリゴフコース；桂皮酸；エンジュエキス；レスベラトロールおよびジャスモン酸のいくつかの誘導体といったものを用いて剥離を促進することにより直接角質に作用する；
またはグリコシダーゼ、角質層キモトリプシンコウゾ（ＳＣＣＥ）もしくはその他のプロテアーゼ（トリプシン、キモトリプシン様）といったコルネオデスモソームの崩壊または落屑に関与する酵素に作用する。以下に記述した無機塩をキレート化する試剤があってもよい：ＥＤＴＡ；Ｎ−アシル−Ｎ，Ｎ’Ｎ’−エチレンジアミン三酢酸；アミノスルホン酸化合物およびとりわけ（Ｎ−２−ヒドロキシエチルピペラジン−Ｎ−２−エタン）スルホン酸（ＨＥＰＥＳ）；２−オキソチアゾリジン−４−カルボン酸誘導体（プロシステイン）；グリシンタイプのα−アミノ酸誘導体（ＥＰ−０８５２９４９に記載されているもの、および商標ＴＲＩＬＯＮ  ＭでＢＡＳＦによって上市されているメチルグリシン二酢酸ナトリウム；ハチミツ；Ｏ−オクタノイル−６−Ｄ−マルトースおよびＮ−アセチルグルコサミンといった糖誘導体；Ｒｅｃｏｖｅｒｉｎｅ（登録商標）という名前で会社ＳＩＬＡＢによって上市されているもののようなトチノミエキス、Ｅｘｆｏｌａｃｔｉｖｅ（登録商標）という名前で会社ＳＩＬＡＢによって上市されているウチワサボテンエキス、または会社Ｄｅｇｕｓｓａによって上市されているＰｈｙｔｏｓｐｈｉｎｇｏｓｉｎｅ  ＳＬＣ（登録商標）（サリチル酸でグラフトされたフィトスフィンゴシン）。
【００６５】
本発明に適した角質溶解剤は、とりわけスルホン酸、カルシウムキレート剤、グリコール酸、クエン酸、乳酸、酒石酸、リンゴ酸またはマンデル酸といったα−ヒドロキシ酸；アスコルビン酸およびアスコルビルグルコシドおよびマグネシウムリン酸アスコルビルといったその誘導体；ニコチンアミド；尿素；（Ｎ−２−ヒドロキシエチルピペラジン−Ｎ−２−エタン）スルホン酸（ＨＥＰＥＳ）、サリチル酸およびその誘導体といったβ−ヒドロキシ酸、レチノールおよびそのエステル、レチナール、レチノイン酸およびその誘導体といったレチノイド、文献ＦＲ２５７０３７７Ａ１，ＥＰ０１９９６３６Ａ１，ＥＰ０３２５５４０Ａ１，ＥＰ０４０２０７２Ａ１に記載されているもの、トチノミまたはウチワサボテンエキス、とりわけＳＩＬＡＢによって上市されているもの；システインまたはシステイン前駆体といった還元剤を含む群より選択されてもよい。
【００６６】
使用可能な角質溶解剤はほかに、ニコチン酸およびそのエステルおよびニコチンアミド、いわゆるビタミンＢ３またはビタミンＰＰ、およびアスコルビン酸およびその前駆体、とりわけ出願ＥＰ１５２９５２２Ａ１に記述されているものがある。
【００６７】
抗脂肪沈着剤。抗脂肪沈着剤および脂肪分解剤は、好ましくはＷＯ２００７／０７７５４１に記述されているもの、シネフリンおよびその誘導体といったβアドレナリン受容体アゴニスト、およびＷＯ２０１０／０９７４７９に記載されたシクロヘキシルカルバメートからなる群より選択される。抗脂肪沈着剤の活性を促進またはブーストする試薬、とりわけＣ神経線維を刺激および／または脱分極する試薬は、好ましくはカプサイシンおよびその誘導体、バニリル−ノニルアミドおよびその誘導体、Ｌ−カルニチン、補酵素Ａ、イソフラボノイド、大豆エキス、アナナスエキスおよび共役リノール酸からなる群より選択される。
【００６８】
脂肪促進剤。本発明に係る製剤および製品は、また１以上の脂肪促進および／または脂質生成剤や脂肪促進剤の活性を促進またはブーストする試薬を含んでいてもよい。脂肪促進剤は、例えばヒドロキシメトキシフェニルプロピルメチルメトキシベンゾフラン（商標：Ｓｙｍ３Ｄ（登録商標））。
【００６９】
毛髪成長活性化剤または阻害剤
本発明に係る製剤および製品は、１以上の毛髪成長活性化剤、すなわち毛髪成長を刺激する剤を含んでいてもよい。毛髪成長活性化剤は、好ましくは２，４−ジアミノピリミジン−３−オキシド（Ａｍｉｎｅｘｉｌ）、２，４−ジアミノ−６−ピペリジノピリミジン−３−オキシド（Ｍｉｎｏｘｉｄｉｌ）およびその誘導体、６−アミノ−１，２−ジヒドロ−１−ヒドロキシ−２−イミノ−４−ピペリジノピリミジンおよびその誘導体といったピリミジン誘導体、カフェイン、テオブロミンおよびテオフィリンおよびその誘導体といったキサンチンアルカロイド、ケルセチンおよびその誘導体、ジヒドロケルセチン（タキシフォリン）およびその誘導体、カリウムチャネル開口薬、抗アンドロゲン剤、合成または天然５−レダクターゼ阻害剤、トコフェリルニコチネート、ベンジルニコチネートおよびＣ１−Ｃ６アルキルニコチネートといったニコチン酸エステル、例えばトリペプチドＬｙｓ−Ｐｒｏ−Ｖａｌといったタンパク質、ジフェンシプレン、ホルモン、フィナステリド、デュータステリド、フルタミド、ビカルタミド、プレグナン誘導体、プロゲステロンおよびその誘導体、シプロテロンアセテート、スピロノラクトンおよびその他の利尿薬、ＦＫ５０６（タクロリムス、フジマイシン）およびその誘導体といったカルシニューリン阻害剤、シクロスポリンＡおよびその誘導体、亜鉛および亜鉛塩、ポリフェノール、プロシアニジン、プロアントシアニジン、例えばβシトステロールといったフィトステロール、ビオチン、オイゲノール、（±）−β−シトロネロール、パンテノール、例えばイガイ由来のグリコーゲン、微生物、藻類、例えばタンポポ属（カワリミタンポポモドキ属またはタンポポ）、オルトシフォン属、ハマゴウ属、コーヒーノキ属、ガラナ属、カカオ属、カンアオイ属、カボチャ属またはエンジュ属、ノコギリパルメット（ノコギリヤシ）、クララ、アフリカプルーン、キビ、ブラックコホシュ、ダイズ、チョウジノキ、ハグマノキ、ブッソウゲ、チャノキ、イェルバ・マテ、Ｉｓｏｃｈｒｙｓｉｓ  ｇａｌｂａｎａ、甘草、ブドウ、リンゴ、大麦またはホップといった植物および植物部位由来のエキス、または／およびコメ若しくは小麦由来の加水分解物からなる群より選択される。
【００７０】
代替的には、本発明に係る製剤および製品は、１以上の毛髪成長阻害剤（上述したような）、すなわち毛髪成長を低減または防止する剤を含んでいてもよい。毛髪成長阻害剤は、好ましくはアクチビン、アクチビン誘導体またはアクチビンアゴニスト、α−ジフルオロメチルオルニチンといったオルニチンデカルボキシラーゼ阻害剤、または例えばウルソル酸のような５環性トリテルペン、ベツリン、ベツリン酸、オレアノール酸およびその誘導体、５αレダクターゼ阻害剤、アンドロゲン受容体アンタゴニスト、Ｓ−アデノシルメチオニンデカルボキシラーゼ阻害剤、γ−グルタミルトランスペプチダーゼ阻害剤、トランスグルタミナーゼ阻害剤、ダイズ由来セリンプロテアーゼ阻害剤、微生物、藻類、様々な微細藻類または例えばマメ科、ナス科、イネ科、ガガイモ科またはウリ科、ツノマタ属、フノリ属、イギス属、ダービリア属、ダイズ、ワレモコウ、キンセンカ、アメリカマンサク、アルニカ・モンタナ、セイヨウシロヤナギ、セイヨウオトギリソウまたはホウライアオカズラの植物および植物部位の由来のエキスである。
【００７１】
清涼剤
組成物は、生理的な清涼効果をもつ１以上の物質（清涼剤）を含んでいてもよく、好ましくは以下のリストから選択される：メントールおよびメントール誘導体（例えば、Ｌ−メントール、Ｄ−メントール、ラセミ体のメントール、イソメントール、ネオイソメントール、ネオメントール）、メンチルエーテル（例えば（ｌ−メントキシ）−１，２−プロパンジオール、（ｌ−メントキシ）−２−メチル−１，２−プロパンジオール、（ｌ−メントキシ）−２−メチル−１，２−プロパンジオール、ｌ−メンチル−メチルエーテル）、メンチルエステル（例えば、メンチルホルメート、メンチルアセテート、メンチルイソブチレート、メンチルラクテート、Ｌ−メンチル−Ｌ−ラクテート、Ｌ−メンチル−Ｄ−ラクテート、メンチル−（２−メトキシ）アセテート、メンチル−（２−メトキシエトキシ）アセテート、メンチルピログルタメート）、メンチルカーボネート（例えば、メンチルプロピレングリコールカーボネート、メンチルエチレングリコールカーボネート、メンチルグリセロールカーボネートまたはその混合物）、メントールとジカルボン酸またはその誘導体とのセミエステル（例えば、コハク酸モノメンチル、グルタミン酸モノメンチル、マロン酸モノメンチル、Ｏ−メンチルコハク酸エステル−Ｎ，Ｎ−（ジメチル）アミド、Ｏ−メンチルコハク酸エステルアミド）、メンタンカルボン酸アミド（この場合、好ましくはＵＳ４，１５０，０５２に記載されているところのメンタンカルボン酸−Ｎ−エチルアミド［ＷＳ３］またはＮα−（メンタンカルボニル）グリシンエチルエステル［ＷＳ５］、ＷＯ２００５０４９５５３Ａ１に記載されているところのメンタンカルボン酸−Ｎ−（４−シアノフェニル）アミドまたはメンタンカルボン酸−Ｎ−（４−シアノフェニル）アミドまたはメンタンカルボン酸−Ｎ−（４−シアノメチルフェニル）アミド、メタンカルボン酸−Ｎ−（アルコキシアルキル）アミド）、メントンおよびメントン誘導体（例えばＬ−メントングリセロールケタル）、２，３−ジメチル−２−（２−プロピル）−酪酸誘導体（例えば２，３−ジメチル−２−（２−プロピル）−酪酸−Ｎ−メチルアミド［ＷＳ２３］）、イソプレゴールまたはそのエステル（Ｉ−（−）−イソプレゴール、Ｉ−（−）−イソプレゴールアセテート）、メンタン誘導体（例えばｐ−メンタン−３，８−ジオール）、キュベボールまたはキュベボールを含む合成もしくは天然混合物、シクロアルキルジオン誘導体のピロリドン誘導体（例えば、３−メチル−２（１−ピロリジニル）−２−シクロペンテン−１−オン）またはテトラヒドロピリミジン−２−オン（例えばＷＯ２００４／０２６８４０に記載されているところのイシリンまたは関連化合物）、さらにはカルボキサミド（例えば、Ｎ−（２−（ピリジン−２−イル）エチル）−３−ｐ−メンタンカルボキサミドまたは関連化合物）、（１Ｒ，２Ｓ，５Ｒ）−Ｎ−（４−メトキシフェニル）−５−メチル−２−（１−イソプロピル）シクロヘキサン−カルボキサミド［ＷＳ１２］、オキサメート（好ましくはＥＰ２０３３６８８Ａ２に記載のもの）。
【００７２】
抗菌剤
好適な抗菌剤は、例えば、４−ヒドロキシ安息香酸ならびにその塩およびエステル、４−ヒドロキシアセトフェノン、４−メチルベンジルアルコール、トロプロン、ヒノキチオール、Ｎ−（４−クロロフェニル）−Ｎ’−（３，４−ジクロロフェニル）尿素、２，４，４’−トリクロロ−２’−ヒドロキシジフェニルエーテル（トリクロサン）、４−クロロ−３，５−ジメチルフェノール、２，２’−メチレンビス（６−ブロモ−４−クロロフェノール）、３−メチル−４−（１−メチルエチル）フェノール、２−ベンジル−４−クロロフェノール、３−（４−クロロフェノキシ）−１，２−プロパンジオール、３−ヨード−２−プロピニルブチルカルバメート、クロロヘキシジン、３，４，４’−トリクロロカルバニリド（ＴＴＣ）、抗菌フレグランス、チモール、タイム油、オイゲノール、丁子油、メントール、ミント油、ファルネソール、フェノキシエタノール、グリセロールモノカプレート、グリセロールモノカプリレート、グリセロールモノラウレート（ＧＭＬ）、ジグリセロールモノカプレート（ＤＭＣ）、例えば、ｎ−オクチルサリチルアミドまたはｎ−デシルサリチルアミドといったサリチル酸Ｎ−アルキルアミドである。さらなる抗菌剤は、キトサン、トタロール、例えば４−メチル−４−フェニル−２−ペンタノールおよびその誘導体（ＤＥ１０１４３４３４、とりわけ４−メチル−４−フェニル−２−ペンタノール）といったアリールアルキルアルコール、スズランアルコール（２，２−ジメチル−３−フェニルプロパノール）、その他のアリールアルキルアルコール（例えば、ＤＥ４４４７３６１，ＤＥ１０３３０６９７，ＵＳ４，１１０，４３０またはＥＰ１１５７６８７に開示されているようなもの）、２−ブチルオクタン酸、２−ヘキシルデカン酸、ｐ−アニス酸、抗菌活性を有する香油または単一香料、例えばポリグリセリル−３−カプリレートといったポリグリセロールエステル、または上述した物質の組み合わせであり、これらはとりわけわきが、足の臭い、にきびまたはふけ形成に対して一般に使用される。
【００７３】
酵素阻害剤
好適な酵素阻害剤は、例えばエステラーゼ阻害剤である。これらは、好ましくはクエン酸トリメチル、クエン酸トリプロピル、クエン酸トリイソプロピル、クエン酸トリブチルといったクエン酸トリアルキルであり、とりわけクエン酸トリエチル（Ｈｙｄａｇｅｎ  ＣＡＴ）である。当該物質は酵素活性を阻害し、それにより臭い形成を低減する。好適なエステラーゼ阻害剤であるその他の物質は、例えばラノステロール、コレステロール、カンペステロール、スティグマステロールおよび硫酸またはリン酸シトステロールといった硫酸またはリン酸ステロール、例えばグルタル酸、グルタル酸モノエチル、グルタル酸ジエチル、アジピン酸、アジピン酸モノエチル、アジピン酸ジエチル、マロン酸およびマロン酸ジエチルといったジカルボン酸およびそのエステル、例えばクエン酸、リンゴ酸、酒石酸または酒石酸ジエチルといったヒドロキシカルボン酸およびそのエステル、ならびにグリシン酸亜鉛である。
【００７４】
臭い吸収剤および制汗性活性剤
好適なにおい吸収剤は、におい形成化合物を吸収し、大部分を保持することができる物質である。これらの吸収剤は、個々の成分の分圧を低下し、したがって拡散速度も低減する。このプロセスにおいて香りは損なわれないままでなければならないことは重要である。臭い吸収剤はバクテリアに対して効果的でない。これらの吸収剤は、例えば、主成分としてリシノール酸の亜鉛錯塩、または「固定剤」として当業者に知られている、例えば、ラブダナムまたはエゴノキのエキスまたはいくつかのアビエチン酸誘導体といった大部分がにおい中和性の特定のフレグランスを含む。においマスク剤は、フレグランスまたは香油であり、これらはにおいマスク剤としての機能に加えて、脱臭剤にそれぞれのフレグランスノートを与える。上述したような香油は、例えば天然および合成フレグランスの混合物である。天然フレグランスは、花、茎、葉、果実、果皮、根、幹、ハーブおよび草、棘および枝、並びに樹脂およびバルサム由来のエキスである。例えばシベットおよび海狸香といった動物生成物もまた適している。典型的な合成フレグランス化合物は、エステル、エーテル、アルデヒド、ケトン、アルコール、および炭化水素タイプの生成物である。エステルタイプのフレグランス化合物は、例えばベンジルアセテート、ｐ−ｔｅｒｔ−ブチルシクロヘキシルアセテート、リナリルアセテート、フェニルエチルアセテート、リナリルベンゾエート、ベンジルホルメート、アリルシクロヘキシルプロピオネート、スチルアリルプロピオネートおよびベンジルサリチレートである。エーテルは例えばベンジルエチルエーテルを含み、アルデヒドは例えば８〜１８個の炭素原子を有する直鎖アルカナール、シトラル、シトロネラル、シトロネリロキシアセトアルデヒド、シクラメンアルデヒド、ヒドロキシシトロネラル、リリアルおよびブルゲオナルを含み、ケトンは例えばイオノンおよびメチルセドリルケトンを含み、アルコールはアネトール、シトロネロール、オイゲノール、イソオイゲノール、ゲラニオール、リナオール、フェニルエチルアルコールおよびテルピネオールを含み、炭化水素は主にテルペンおよびバルサムを含む。しかしながら、合わさって心地よいフレグランスノートを生じる様々なフレグランスの混合物を用いることが好ましい。主に芳香成分として使用される比較的低揮発性のエッセンシャルオイルは、例えばセージ油、カモミール油、クローブ油、メリッサ油、ミント油、シナモンリーフ油、リンデンフラワー油、ジュニパーベリー油、ベチベル油、オリバナム油、ガルバナム油、ラブダナム油およびラベンダー油といった香油としても好適である。ベルガモット油、ジヒドロミルセノール、リリアル、ライラル、シトロネロール、フェニルエチルアルコール、α−ヘキシルシンナムアルデヒド、ゲラニオール、ベンジルアセトン、シクラメンアルデヒド、リナロール、ＢＯＩＳＡＭＢＲＥＮＥ  ＦＯＲＴＥ、Ａｍｂｒｏｘａｎ、インドール、Ｈｅｄｉｏｎｅ、ｓａｎｄｅｌｉｃｅ、レモン油、マンダリン油、オレンジ油、グリコール酸アリルアミル、ｃｙｃｌｏｖｅｒｔａｌ、ラベンダー油、クラリー・セージ油、β−ダマスコン、ゼラニウム油ブルボン、シクロヘキシルサリチレート、Ｖｅｒｔｏｆｉｘ  ���ｏｅｕｒ、ｉｓｏ−Ｅ−ｓｕｐｅｒ、Ｆｉｘｏｌｉｄｅ  ＮＰ、Ｅｖｅｒｎｙｌ、ｉｒａｌｄｅｉｎ  ｇａｍｍａ、フェニル酢酸、ゲラニルアセテート、ベンジルアセテート、ローズオキシド、Ｒｏｍｉｌａｔ、ＩｒｏｔｙｌおよびＦｌｏｒａｍａｔを単独でまたは混合して用いることは好ましい。
【００７５】
好適な収斂性制汗性の活性成分は、主にアンモニウム、ジルコニウムまたは亜鉛の塩である。係る好適な活性成分は、例えば塩化アルミニウム、アルミニウムクロロハイドレート、アルミニウムジクロロハイドレート、アルミニウムセスキクロロハイドレートおよびこれらの例えば１，２−プロピレングリコールとの錯体化合物、アルミニウムヒドロキシアラントイネート、アルミニウムクロライドタートレート、アルミニウムジルコニウムトリクロロハイドレート、アルミニウムジルコニウムテトラクロロハイドレート、アルミニウムジルコニウムペンタクロロハイドレートおよびこれらの例えばグリシンといったアミノ酸との錯体化合物である。
【００７６】
膜形成剤およびフケ防止剤
標準的な膜形成剤は、例えばキトサン、微結晶キトサン、四級化キトサン、ポリビニルピロリドン、ビニルピロリドン／ビニルアセテートコポリマー、アクリル酸系列のポリマー、四級セルロース誘導体、コラーゲン、ヒアルロン酸およびその塩ならびに類似の化合物である。
【００７７】
好適なフケ防止剤は、Ｐｉｒｏｃｔｏｎ  Ｏｌａｍｉｎ（１−ヒドロキシ−４−メチル−６−（２，４，４−トリメチルペンチル）−２−（１Ｈ）−ピリジノンモノエタノールアミン塩）、Ｂａｙｐｉｖａｌ（登録商標）（クリンバゾール）、Ｋｅｔｏｃｏｎａｚｏｌ（登録商標）  （４−アセチル−１−｛４−［２−（２，４−ジクロロフェニル）−２−（１Ｈ−イミダゾール−１−イルメチル）−１，３−ジオキシラン−ｃ−４−イルメトキシフェニル｝−ピペラジン、ケトコナゾール、エルビオール、セレンジスルフィド、コロイド硫黄、硫黄ポリエチレングリコールソルビタンモノオレエート、硫黄リシノールポリエトキシレート、硫黄タール留分、サリチル酸（またはヘキサクロロフェンとの組み合わせ）、ウンデシレン酸、モノエタノールアミドスルホコハク酸ナトリウム塩、Ｌａｍｅｐｏｎ（登録商標）  ＵＤ（タンパク／ウンデシレン酸縮合物）、亜鉛ピリチオン、アルミニウムピリチオンおよびマグネシウムピリチオン／ジピリチオン硫酸マグネシウムである。
【００７８】
担体およびヒドロトロープ
好ましい化粧品担体材料は、２５℃および１０１３ｍｂａｒで固体または液体であり（非常に粘性の物質を含む）、例えばグリセロール、１，２−プロピレングリコール、１，２−ブチレングリコール、１，３−プロピレングリコール、１，３−ブチレングリコール、エタノール、水および前記液体担体材料の２以上と水との混合物である。任意に、本発明に係るこれらの製剤は、保存料または可溶化剤を用いて生産されうる。本発明に係る製剤の成分であってもよいその他の好ましい液体担体物質は、植物油、中性油および鉱油といった油からなる群より選択される。
【００７９】
本発明に係る製剤の成分となり得る好ましい固体担体材料は、デンプン、分解デンプン、化学修飾または物理的加工を施したデンプン、デキストリン、（５〜２５、好ましくは１０〜２０のデキストロース当量を有する）（粉末）マルトデキストリン、ラクトース、二酸化ケイ素、グルコース、修飾セルロース、アラビアゴム、ダワノキのゴム、トラガカント、インドゴム、カラギーナン、プルラン、カードラン、キサンタンガム、ジェランガム、グアー粉末、イナゴマメ粉末、アルギネート、アガー、ペクチンおよびイヌリンおよびこれらの固体の２以上の混合物といった親水コロイド、とりわけ（１５〜２０のデキストロース当量を有する）マルトデキストリン、ラクトース、二酸化ケイ素および／またはグルコースである。
【００８０】
加えて、ヒドロトロープ、例えばエタノール、イソプロピルアルコールまたはポリオールは、流動挙動を改善するために使用しうる。好適なポリオールは、好ましくは２〜１５個の炭素原子を含み、少なくとも２つのヒドロキシ基を含む。ポリオールはその他の官能基、特にアミノ基を含んでいてもよく、または窒素で修飾されていてもよい。典型例は、
グリセロール；
例えばエチレングリコール、ジエチレングリコール、プロピレングリコール、ブチレングリコール、ヘキシレングリコールおよび１００〜１０００Ｄａの平均分子量を持つポリエチレングリコールといったアルキレングリコール；
例えば、４０〜５０重量％のジグリセロール含量のジグリセロール混合物といった自己縮合度が１．５〜１０の技術的オリゴグリセロール混合物；
とりわけトリメチロールエタン、トリメチロールプロパン、トリメチロールブタン、ペンタエリスリトールおよびジペンタエリスリトールといったメチロール化合物；
低級アルキルグルコシド、特に１〜８個の炭素原子をアルキル基に含むもの、例えばメチルおよびブチルグルコシド；
５〜１２個の炭素原子を含む糖アルコール、例えばソルビトールまたはマンニトール；
５〜１２個の炭素原子を含む糖、例えばグルコースまたはスクロース；
アミノ糖、例えばグルカミン；
ジエタノールアミンまたは２−アミノプロパン−１，３−ジオールといったジアルコールアミンである。
【００８１】
保存料
好適な保存料は、例えばフェノキシエタノール、ホルムアルデヒド溶液、パラベン、ペンタンジオールまたはソルビン酸およびＫｏｓｍｅｔｉｋｖｅｒｏｒｄｎｕｎｇ（「化粧品規制」）の付録６、パートＡおよびＢにリストされたその他のクラスの化合物である。
【００８２】
香油およびフレグランス
好適な香油は、天然および合成香料の混合物である。天然香料は、花（ユリ、ラベンダー、ローズ、ジャスミン、ジャスミン、橙花、イランイラン）、茎および葉（ゼラニウム、パチョリ、プチグレン）、果実（アニス、コリアンダー、キャラウェイ、ジュニパー）、果皮（ベルガモット、レモン、オレンジ）、根（ナツメグ、アンゼリカ、セロリ、カルダモン、コスツス、アヤメ、ショウブ）、木（マツ、サンダルウッド、グアヤクの木、シダーウッド、ローズウッド）、ハーブおよび草（タラゴン、レモングラス、セージ、タイム）、棘および枝（トウヒ、モミ、マツ、ハイマツ）、樹脂およびバルサム（ガルバナム、エレミ、ベンゾイン、ミルラ、オリバナム、オポパナクス）のエキスを包含する。例えばジャコウネコおよびビーバーといった動物原料もまた使用することができる。典型的な合成香料化合物は、エステル、エーテル、アルデヒド、ケトン、アルコール、および炭化水素タイプの生成物である。エステルタイプの香料化合物の例は、ベンジルアセテート、フェノキシエチルイソブチレート、ｐ−ｔｅｒｔブチルシクロヘキシルアセテート、リナリルアセテート、ジメチルベンジルカルビニルアセテート、フェニルエチルアセテート、リナリルベンゾエート、ベンジルホルメート、エチルメチルフェニルグリシネート、アリルシクロヘキシルプロピオネート、スチルアリルプロピオネートおよびベンジルサリチレートである。エーテルは、例えばベンジルエチルエーテルを包含する一方、アルデヒドは例えば８〜１８個の炭素原子を含む直鎖アルカナール、シトラル、シトロネラル、シトロネリロキシアセトアルデヒド、シクラメンアルデヒド、ヒドロキシシトロネラル、リリアルおよびブルゲオナルを包含する。好適なケトンの例は、イオノン、α−イソメチルイオノンおよびメチルセドリルケトンである。好適なアルコールは、アネトール、シトロネロール、オイゲロール、イソオイゲノール、ゲラニオール、リナロール、フェニルエチルアルコールおよびテルピネオールである。炭化水素は、主にテルペンおよびバルサムを含む。しかしながら、合わさって快適な香りを生じる様々な香料化合物の混合物を使用することが好ましい。その他の好適な香油は、主に芳香成分として使用される比較的低揮発性のエッセンシャルオイルである。例は、セージ油、カモミール油、クローブ油、メリッサオイル、ミント油、シナモンリーフ油、ボダイジュ花油、ジュニパーベリー油、ベチベル油、オリバナム油、ガルバナム油、ラダナム油およびラベンダー油である。以下のものは単独でまたは混合物の形態で好適に使用される：ベルガモット油、ジヒドロミルセノール、リリアル、ライラル、シトロネロール、フェニルエチルアルコール、α−ヘキシルシンナムアルデヒド、ゲラニオール、ベンジルアセトン、シクラメンアルデヒド、リナロール、ＢＯＩＳＡＭＢＲＥＮＥ  ＦＯＲＴＥ、Ａｍｂｒｏｘａｎ、インドール、Ｈｅｄｉｏｎｅ、ｓａｎｄｅｌｉｃｅ、レモン油、マンダリン油、オレンジ油、グリコール酸アリルアミル、ｃｙｃｌｏｖｅｒｔａｌ、ラベンダー油、クラリー油、ダマスコン、ゼラニウム油ブルボン、サリチル酸シクロヘキシル、Ｖｅｒｔｏｆｉｘ  ｃｏｅｕｒ、Ｉｓｏ−Ｅ−Ｓｕｐｅｒ、Ｆｉｘ���ｌｉｄｅ  ＮＰ、Ｅｖｅｒｎｙｌ、ｉｒａｌｄｅｉｎ  ｇａｍｍａ、フェニル酢酸、酢酸ゲラニル、ベンジルアセテート、ローズオキシド、Ｒｏｍｉｌａｔ、ＩｒｏｔｙｌおよびＦｌｏｒａｍａｔ。
【００８３】
染料
好適な染料は、例えば文献“Ｋｏｓｍｅｔｉｓｃｈｅ  Ｆａｅｒｂｅｍｉｔｔｅｌ”  ｏｆ  ｔｈｅ  Ｆａｒｂｓｔｏｆｆｋｏｍｍｉｓｓｉｏｎ  ｄｅｒ  Ｄｅｕｔｓｃｈｅｎ  Ｆｏｒｓｃｈｕｎｇｓｇｅｍｅｉｎｓｃｈａｆｔ、Ｖｅｒｌａｇ  Ｃｈｅｍｉｅ、Ｗｅｉｎｈｅｉｍ、１９８４、８１〜１０６頁に列挙されているような化粧品用途に承認されまた適しているすべての物質である。例は、コチニールレッドＡ（Ｃ．Ｉ．１６２５５）、パテントブルーＶ（Ｃ．Ｉ．４２０５１）、インジゴチン（Ｃ．Ｉ．７３０１５）、クロロフィリン（Ｃ．Ｉ．７５８１０）、キノリンイエロー（Ｃ．Ｉ．４７００５）、二酸化チタン（Ｃ．Ｉ．７７８９１）、インダントレンブルーＲＳ（Ｃ．Ｉ．６９８００）およびマダーレーク（Ｃ．Ｉ．５８０００）を包含する。ルミノールは発光染料として存在してもよい。好都合な着色顔料は、例えば二酸化チタン、マイカ、酸化鉄（例えばＦｅ２Ｏ３、Ｆｅ３Ｏ４、ＦｅＯ（ＯＨ））および／または酸化スズである。好都合な染料は、例えばカルミン、ベルリンブルー、酸化クロムグリーン、ウルトラマリンブルーおよび／またはマンガンバイオレットである。
【００８４】
製剤
本発明に係る好ましい組成物は、皮膚および／または髪の治療、保護、ケアおよび洗浄のための製品、または、仕上げ用化粧品、好ましくはリーブオン化粧品（リンスオフ化粧品に比べて式（Ｉ）の１以上の化合物が皮膚および／または髪に長期間残ることから、保湿および／またはアンチエイジングおよび／またはその創傷治癒促進作用が謳われていることを意味する）からなる群から選択される。
【００８５】
本発明に係る製剤は、好ましくはエマルジョンの形態、例えばＷ／Ｏ（油中水型）、Ｏ／Ｗ（水中油型）、Ｗ／Ｏ／Ｗ（水中油中水型）、Ｏ／Ｗ／Ｏ（油中水中油型）エマルジョン、ＰＩＴエマルジョン、ピッカリングエマルジョン、低油含量エマルジョン、マイクロ―またはナノエマルジョンであり、生産方法および成分によって例えば油中の溶液（脂肪油または脂肪酸エステル、とりわけＣ６〜Ｃ３２脂肪酸Ｃ２〜Ｃ３０エステル）またはシリコーン油、分散液、懸濁液、クリーム、ローションまたはミルクの形態であり、ゲル（ハイドロゲル、ハイドロディスパージョンゲル、オレオゲルを含む）、スプレー（例えばポンプスプレーまたは推進剤を含むスプレー）または化粧品拭き取りのためのフォームもしくは含浸液、洗剤、例えばソープ、合成洗剤、液体洗浄、シャワーおよび入浴製剤、入浴製品（カプセル、オイル、錠剤、塩、バスソルト、ソープ等）、発泡製剤、例えば（上述したような）エマルジョン、軟膏、ペースト、（上述したような）ゲル、オイル、バルサム、セラム、粉末（例えばフェイスパウダー、ボディパウダー）、マスク、ペンシル、スティック、ロールオン、ポンプ、エアロゾル（発泡、非発泡または後発泡）、脱臭剤および／または制汗剤、マウスウォッシュおよびマウスリンスといったスキンケア製品、（角質溶解薬、デオドラントを含む）フットケア製品、防虫剤、日焼け止め剤、日焼け後製剤、シェービング製品、アフターシェーブバーム、プレおよびアフターシェーブローション、脱毛剤、例えばシャンプー（２イン１シャンプー、フケ防止シャンプー、ベビーシャンプー、乾燥頭皮用シャンプー、濃縮シャンプー）、コンディショナー、ヘアトニック、ヘアウォーター、ヘアリンス、スタイリングクリーム、ポマード、パーマ及びセッティングローション、ヘアスプレー、スタイリングエイド（例えばゲル又はワックス）、ヘアスムージング剤（絡みとり剤、リラクサー）といったヘアケア製品、例えば一時直接染色ヘア染料、セミパーマネントヘア染料、パーマネントヘア染料といったヘア染料、ヘアコンディショナ、ヘアムース、アイケア製品、メークアップ製品、メークアップリムーバーまたはベビー製品である。
【００８６】
本発明に係る製剤は、特に好ましくはエマルジョンの形態、とりわけＷ／Ｏ、Ｏ／Ｗ、Ｗ／Ｏ／Ｗ、Ｏ／Ｗ／Ｏエマルジョン、ＰＩＴエマルジョン、ピッカリングエマルジョン、低油含量エマルジョン、マイクロ―またはナノエマルジョンの形態であり、ゲル（ハイドロゲル、ハイドロディスパージョンゲル、オレオゲルを含む）、油中の溶液（脂肪油または脂肪酸エステル、とりわけＣ６〜Ｃ３２脂肪酸Ｃ２〜Ｃ３０エステル）またはシリコーン油、または、スプレー（例えばポンプスプレーまたは推進剤を含むスプレー）の形態である。
【００８７】
補助物質および添加剤は、製剤の総重量に対して５〜９９重量％、好ましくは１０〜８０重量％の量で含みうる。化粧品または皮膚科補助剤および添加剤の量、ならびに、各ケースで使用されるべき香料の量は、特定の製品の性質に応じて当業者の単純な試行錯誤によって容易に決定されうる。
【００８８】
製剤は、その総重量に対して９９重量％まで、好ましくは５〜８０重量％の量で水を含んでいてもよい。
【００８９】
医薬組成物
本発明に係る医薬組成物は、化粧品用途に対して既に説明されているような添加剤と同様の添加剤を含み得、このような添加剤としては例えば油体または乳化剤およびとりわけシンショウガエキスの有益な性質を支援する共活性剤がある。以下に引用するいくつかの活性剤が、化粧品製剤、いわゆる「薬用化粧品」中に取り込まれ得ることにも言及されるべきである。したがって、化粧品組成物と医薬組成物との境界は、流動的であり、一用途に対して引用された成分は文言の繰り返しを要することなく他の用途に対しても推奨されることを理解されるべきである。
【００９０】
抗炎症剤
共活性剤の重要な群には、例えばコルチコステロイド型のステロイド性抗炎症物質、例えば、ヒドロコルチゾン、ヒドロコルチゾン１７−ブチレートといったヒドロコルチゾン誘導体、デキサメタゾン、デキサメタゾンホスフェート、メチルプレドニゾロンまたはコルチゾンといったもの；ピロキシカムまたはテノキシカムといったオキシカムのような非ステロイド性抗炎症物質；アスピリン、Ｄｉｓａｌｃｉｄ、Ｓｏｌｐｒｉｎまたはｆｅｎｄｏｓａｌといったサリチレート；ジクロフェナク、フェンクロフェナク、インドメタシン、スリンダック、トルメチンまたはクリンダナクといった酢酸誘導体；メフェナミク、メクロフェナミク、フルフェナミクまたはニフルミクといったフェナメート；イブプロフェン、ナプロキセンまたはベノキサプロフェンといったプロピオン酸誘導体；またはフェニルブタゾン、オキシフェニルブタゾン、フェブラゾンまたはアザプロパゾンといったピラゾール類が包含される。代替的に、天然の抗炎症性物質または赤みおよび／またはかゆみ軽減物質が用いられる。アロエベラ、コミフォーラ種、アカネ種、キイチゴ種、柳、キョウチクトウ、アカバナ、オーツ、キンセンカ、ウサギギク、セイヨウオトギリソウ、スイカズラ、ショウガ、カモミール、ローズマリー、セージ、メリッサ、チャボトケイソウ、エンジュ、マンサク、クズ、ナデシコまたはエキナセア由来のエキス、分画および活性物質のような植物エキス、特定の非常に活性が高い植物エキス分画及び植物エキスから単離された非常に純度が高い活性物質が用いられるほか、とりわけビサボロール、アピゲニン、アピゲニン−７−グルコシド、ロスマリン酸、ボズウェル酸、フィトステロール、グリシルリジン酸、グラブリジン、リコカルコンＡ、［６］−パラドール、およびとりわけアベナントラミドまたはジアントラミド等のアントラニル酸アミドといった純物質が特に好まれる。本発明に係る製剤または製品中の抗炎症剤の総量は、製剤または製品それぞれの総重量に対して、好ましくは０．０００１〜２０重量％、より好ましくは０．０００１〜１０重量％、特に０．００１〜５重量％の範囲である。
【００９１】
特に有用な共活性剤は、抗真菌剤および疼痛緩和剤からなる群より選択され、より具体的にはエリスロマイシン、ジメチンデン、ベータメタゾン、イブプロフェン、ケトプロフェン、ジクロフェナク、メトロニダゾール、アシクロビル、イミキモド、テルビナフィン、ドコサノール、シクロピロキソールアミンおよびその混合物からなる群より選択される：
【００９２】
エリスロマイシンは、ペニシリンと同様かまたは若干広い抗菌スペクトルを持つマクロライド抗生物質であり、ペニシリンに対してアレルギーをもつ人に対してしばしば使用される。
【００９３】
【化１】
2016132668.tif 000002
【００９４】
最近の研究では軽度の抗鬱剤として使用され得ることも示されている。気道感染に対して、マイコプラズマおよびレジオネラ症を含め、非定型細菌のより良好な適用範囲を有する。それは最初にＥｌｉ  Ｌｉｌｌｙ  ａｎｄ  Ｃｏｍｐａｎｙによって上市され、今日ＥＥＳ（エリスロマイシンエチルスクシネート、一般に投与されているエステルプロドラッグ）として一般に知られている。大環状化合物は、構造中に１０個の不斉中心と２つの糖（Ｌ−クラジノースおよびＤ−デソサミン）を有する１４員ラクトン環を含み、合成法を介して製造するには非常に困難な化合物になっている。エリスロマイシンは、放線菌Ｓａｃｃｈａｒｏｐｏｌｙｓｐｏｒａ  ｅｒｙｔｈｒａｅａの株から生産される（Ｅｌｉ  ＬｉｌｙへのＵＳ２，６５３，８９９を参照のこと）。
【００９５】
Ｆｅｎｉｓｔｉｌとしても知られるジメチンデン（ＲＳ−ジメチル（２−（３−［ピリジン−２−イル］エチル）−１Ｈ−インデン−２−イル）エチル）アミン）は、かゆみ止め薬として経口および局所的に使用される抗ヒスタミン／抗コリン作用薬である。
【００９６】
【化２】
2016132668.tif 000003
【００９７】
ベータメタゾン（８Ｓ，９Ｒ，１０Ｓ．１１Ｓ，１３Ｓ，１４Ｓ，１６Ｓ，１７Ｒ）−９−フルオロ−１１，１７−（２−ヒドロキシアセチル）−１０，１３，１６−トリメチル−６，７，８，９，１０，１１，１２，１３，１４，１５，１６，１７−ドデカヒドロ−３Ｈ−シクロペンタ（α）−フェナントレン−３−オン）は、抗炎症免疫抑制性を有する有能なグルココルチコイドステロイドである。
【００９８】
【化３】
2016132668.tif 000004
【００９９】
これらの効果を有する他の薬剤とは異なり、ベータメタゾンは、水の保持をもたらさない。それは、かゆみを治療するための局所適用のクリーム、軟膏、フォーム、ローションまたはゲルとして適用される。ベータメタゾンリン酸ナトリウムは、時折ポイズンアイビーおよび同様の植物に対するアレルギー反応を含む様々な病気に由来するかゆみに対して筋肉注射（Ｉ．Ｍ）で処方される（ＭｅｒｃｋへのＵＳ３，０５３，８６５を参照のこと）。
【０１００】
イソブチルプロパン−フェノール酸と命名されたイブプロフェン（（ＲＳ）−２−（４−（２−メチルプロピル）フェニル）プロパン酸）は、月経困難症、とりわけ炎症成分がある場合のリウマチ、熱の症候の軽減のために鎮痛薬（疼痛緩和薬）として使用される非ステロイド抗炎症薬（ＮＳＡＩＤ）である。
【０１０１】
【化４】
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【０１０２】
イブプロフェンは、アスピリンまたはその他のより良く知られた抗血小板薬と比較したとき比較的軽度でいくらか短寿命であるけれども抗血小板作用を有することが知られる。一般に、イブプロフェンは、主にシクロオキシゲナーゼ−２−エンザイムによって産生される血管拡張性のプロスタサイクリンを阻害することから冠状動脈およびその他いくつかの血管を収縮することが示された血管収縮剤としても作用する。イブプロフェンは、１９６０年代にＢｏｏｔｓ  Ｇｒｏｕｐの研究アームによってプロパン酸から導出され、１９６１年に特許された。元々はＢｒｕｆｅｎとして上市され、イブプロフェンは、Ｍｏｔｒｉｎ、Ｎｕｒｏｆｅｎ、Ａｄｖｉｌ、およびＮｕｐｒｉｎを含む様々な著名商標のもとで利用可能である（ＢｏｏｔｓへのＵＳ３，３８５，８８６を参照のこと）。
【０１０３】
ケトプロフェン（ＲＳ）２−（３−ベンゾイルフェニル）−プロピオン酸は、鎮痛および解熱作用を有する非ステロイド性抗炎症薬（ＮＳＡＩＤ）プロピオン酸クラスのもう１つである。
【０１０４】
【化５】
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【０１０５】
それはプロスタグランジンの体内産生を阻害することによって作用する（Ｒｈｏｎｅ−ＰｏｕｌｅｎｃへのＵＳ３，６４１，１２７を参照のこと）。
【０１０６】
ジクロフェナクは、炎症を低減するために摂取され、所定の条件のもとで疼痛を低減する鎮痛薬としても摂取される非ステロイド性抗炎症薬（ＮＳＡＩＤ）である。
【０１０７】
【化６】
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【０１０８】
その名前は、その化学名に由来する：２−（２，６−ジクロロアニリノ）フェニル酢酸。英国、インド、ブラジルおよび米国では、ナトリウムまたはカリウム塩として供給され、中国では大抵はナトリウム塩として、その他のいくつかの国ではカリウム塩として供給されている。ジクロフェナクは、多くの製剤中でジェネリック薬として利用可能である。店頭販売物質（ＯＴＣ）用途は、一般的な感染症に関連づけられた軽微なうずきや痛みや熱に対していくつかの国で承認されている（Ｃｉｂａ−ＧｅｉｇｙへのＵＳ３，５５８，６９０を参照のこと）。
【０１０９】
メトロニダゾール（２−（２−メチル−５−ニトロ−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）エタノール）は、ニトロイミダゾール抗生剤であり、とりわけ嫌気性細菌および原虫に対して使用される。
【０１１０】
【化７】
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【０１１１】
メトロニダゾールは、抗生物質であり、抗アメーバ薬であり、抗原虫薬である。それは、軽度から中等度のクロストリジウム・ディフィシレ感染症の初期症状に対して選択される薬剤である。それは、商標ＦｌａｇｙｌのもとでＰｆｉｚｅｒによってＵ．Ｓ．Ａ．で、Ｓａｎｏｆｉによってグローバルに上市され、Ｓｔａｒ  ＬａｂｏｒａｔｏｒｉｅｓによってパキスタンおよびバングラデシュでＮｉｄａｇｙｌとしても上市され、Ｔｈａｉ  Ｎａｋｈｏｒｎ  ＰａｔａｎａによってタイでＭｅｐａｇｙｌとして上市されている。それは、Ｍｉｌｐｈａｒｍ  ＬｉｍｉｔｅｄおよびＡｌｍｕｓ  ＰｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌｓによってＵＫでも上市されている。メトロニダゾールは、１９６０年に開発された。メトロニダゾールは、ｒｏｓａｃｅａｅや菌状腫瘍といった皮膚症状の治療においてゲル製剤としても使用されている（Ｒｈｏｎｅ  ＰｏｕｌｅｎｃへのＵＳ２，９４４，０６１を参照のこと）。
【０１１２】
アシクロビル（ＵＳＡＮ、以前のＢＡＮ）、化学名アシクログアノシン（２−アミノ−１，９−ジシドロ−９−（（２−ヒドロキシエトキシ）メチル）−６Ｈ−プリン−６−オン）、略称ＡＣＶは、グアノシン類似体抗ウィルス薬であり、Ｃｙｃｌｏｖｉｒ、Ｈｅｒｐｅｘ、Ａｃｉｖｉｒ、Ａｃｉｖｉｒａｘ、ＺｏｖｉｒａｘおよびＸｏｖｉｒといった商標で上市されている。固体活性剤は、２０℃の水中５ｇ／Ｌ未満の溶解度（２０°ｄＨ）を有する。
【０１１３】
【化８】
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【０１１４】
最も一般的に使用される抗ウィルス薬の１つ；それは単純ヘルペスウイルス感染の治療のほか、水痘帯状ヘルペスウイルスおよび帯状疱疹の治療においても使用される；ＵＳ４，１９９，５７４（Ｗｅｌｌｃｏｍｅ）も参照のこと。
【０１１５】
イミキモッド（３−（２−メチルプロピル）−３，５，８−トリアザトリシクロ［７．４．０．０．２，６］トリデカ−１（９），２（６），４，７，１０，１２−ヘキサエン−７−アミン、国際一般的名称）は、免疫応答修正剤として作用する処方薬である。
【０１１６】
【化９】
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【０１１７】
Ｍｅｄａ  ＡＢ、Ｇｒａｃｅｗａｙ  ＰｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌｓおよびｉＮｏｖａ  Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌｓによって商標ＡｌｄａｒａおよびＺｙｃｌａｒａのもとで、ＭｏｃｈｉｄａによってＢｅｓｅｌｎａとして上市されている。それは、Ｒ−８３７とも呼ばれている（ＲｉｋｅｒへのＵＳ４，６８９，３３８を参照のこと）。
【０１１８】
テルビナフィン、より具体的にはテルビナフィン塩酸塩［（２Ｅ）−６，６−ジメチルヘプト−２−エン−４−イン−１−イル］（メチル）（ナフタレン−１−イルメチル）アミン）は、Ｎｏｖａｒｔｉｓの合成アリルアミン抗真菌剤である。それは、天然では非常に親油性であり、皮膚、爪および脂肪組織に蓄積しやすい。
【０１１９】
【化１０】
2016132668.tif 000011
【０１２０】
それは、Ｌａｍｉｓｉｌという名前でアルゼンチン、オーストラリア、ベルギー、ブラジル、カナダ、チリ、エジプト、フィンランド、フランス、ドイツ、ギリシャ、ハンガリー、アイスランド、アイルランド、イスラエル、メキシコ、パキスタン、ペルー、ニュージーランド、ノルウェー、ルーマニア、ロシア、スロベニア、南アフリカ、スウェーデン、イギリス、米国およびベネズエラで販売され、ＣｏｒｂｉｎａｌおよびＴｅｒｂｉｓｉｌという名前でトルコで販売され、ポーランドで「ｕｎｄｏｆｅｎ  ｃｒｅａｍ」という名前で販売されている。オーストラリアではジェネリック薬としてＺａｂｅｌという名前で販売されている。米国、英国、ベルギー、スイスおよびブラジルではジェネリック医薬としても利用可能である。テルビナフィン塩酸塩は、インドでは、ブランド名Ｓｅｂｉｆｉｎ（Ｒａｎｂａｘｙ  Ｌａｂｓ）およびｍｙｃｏＣｅａｚｅ（Ｐｒｏｇｒｅｓ  Ｌａｂｏｒａｔｏｒｉｅｓ）のもと局所形態で利用可能である。Ａｐｒｉｃｕｓ  Ｂｉｏｓｃｉｅｎｃｅｓによって開発されたＭｙｃｏＶａは、テルビナフィンおよびＤＤＡＩＰの局所爪溶液であり、これは、爪甲真菌症の治療のための３つの第ＩＩＩ相試験を完了している（ＳａｎｄｏｚへのＵＳ４，７５５，５３４を参照のこと）。
【０１２１】
ベヘニルアルコールとしても知られるドコサノールは、飽和脂肪族アルコールであり、化粧品において皮膚軟化剤、乳化剤、および増粘剤として伝統的に使用され、栄養剤（個体として、そしてポリコサノールの成分として）、そしてより最近では、食品医薬品局（ＦＤＡ）において、単純ヘルペスウイルスによってもたらされるヘルペスの期間を低減するための抗ウィルス剤として承認されたＡｂｒｅｖａという医薬も承認された。
【０１２２】
シクロピロキソールアミン（６−シクロヘキシル−１−ヒドロキシ−４−メチルピリジン−２（１Ｈ）−オン）は、Ｂａｔｒａｆｅｎ、Ｌｏｐｒｏｘ、Ｍｙｃｏｓｔｅｒ、ＰｅｎｌａｃおよびＳｔｉｅｐｒｏｘとも呼ばれる真菌症の局所的な皮膚科治療のための合成抗真菌剤である。
【０１２３】
【化１１】
2016132668.tif 000012
【０１２４】
それは、癜風に対して最も有用である（ＭａｒｃｋへのＵＳ３，８８３，５４５を参照のこと）。
【０１２５】
抗脂肪沈着剤。
抗脂肪沈着剤の活性を促進またはブーストする試薬、とりわけＣ神経線維を刺激および／または脱分極する試薬は、好ましくはカプサイシンおよびその誘導体、バニリル−ノニルアミドおよびその誘導体、Ｌ−カルニチン、補酵素Ａ、イソフラボノイド、大豆エキス、アナナスエキスおよび共役リノール酸からなる群より選択される。
【０１２６】
脂肪促進剤。
本発明に係る製剤および製品は、また１以上の脂肪促進および／または脂質生成剤や脂肪促進剤の活性を促進またはブーストする試薬を含んでいてもよい。脂肪促進剤は、例えばヒドロキシメトキシフェニルプロピルメチルメトキシベンゾフラン（商標：Ｓｙｍ３Ｄ）である。
【０１２７】
毛髪成長活性化剤または阻害剤
本発明に係る製剤および製品は、１以上の毛髪成長活性化剤、すなわち毛髪成長を刺激する剤を含んでいてもよい。毛髪成長活性化剤は、好ましくは２，４−ジアミノピリミジン−３オキシド（Ａｍｉｎｅｘｉｌ）、２，４−ジアミノ−６−ピペリジノピリミジン−３−オキシド（Ｍｉｎｏｘｉｄｉｌ）およびその誘導体、６−アミノ−１，２−ジヒドロ−１−ヒドロキシ−２−イミノ−４−ピペリジノピリミジンおよびその誘導体といったピリミジン誘導体、カフェイン、テオブロミンおよびテオフィリンおよびその誘導体といったキサンチンアルカロイド、ケルセチンおよびその誘導体、ジヒドロケルセチン（タキシフォリン）およびその誘導体、カリウムチャネル開口薬、抗アンドロゲン剤、合成または天然５−レダクターゼ阻害剤、トコフェリルニコチネート、ベンジルニコチネートおよびＣ１−Ｃ６アルキルニコチネートといったニコチン酸エステル、例えばトリペプチドＬｙｓ−Ｐｒｏ−Ｖａｌといったタンパク質、ジフェンシプレン、ホルモン、フィナステリド、デュータステリド、フルタミド、ビカルタミド、プレグナン誘導体、プロゲステロンおよびその誘導体、シプロテロンアセテート、スピロノラクトンおよびその他の利尿薬、ＦＫ５０６（タクロリムス、フジマイシン）およびその誘導体といったカルシニューリン阻害剤、シクロスポリンＡおよびその誘導体、亜鉛および亜鉛塩、ポリフェノール、プロシアニジン、プロアントシアニジン、例えばβシトステロールといったフィトステロール、ビオチン、オイゲノール、（±）−β−シトロネロール、パンテノール、例えばイガイ由来のグリコーゲン、微生物、藻類、例えばタンポポ属（カワリミタンポポモドキ属またはタンポポ）、オルトシフォン属、ハマゴウ属、コーヒーノキ属、ガラナ属、カカオ属、カンアオイ属、カボチャ属またはエンジュ属、ノコギリパルメット（ノコギリヤシ）、クララ、アフリカプルーン、キビ、ブラックコホシュ、ダイズ、チョウジノキ、ハグマノキ、ブッソウゲ、チャノキ、イェルバ・マテ、甘草、ブドウ、リンゴ、大麦またはホップといった植物および植物部位由来のエキス、または／およびコメ若しくは小麦由来の加水分解物からなる群より選択される。
【０１２８】
代替的には、本発明に係る製剤および製品は、１以上の毛髪成長阻害剤（上述したような）、すなわち毛髪成長を低減または防止する剤を含んでいてもよい。毛髪成長阻害剤は、好ましくはアクチビン、アクチビン誘導体またはアクチビンアゴニスト、α−ジフルオロメチルオルニチンといったオルニチンデカルボキシラーゼ阻害剤、または例えばウルソル酸、ベツリン、ベツリン酸、オレアノール酸およびその誘導体のような５環性トリテルペン、５αレダクターゼ阻害剤、アンドロゲン受容体アンタゴニスト、Ｓ−アデノシルメチオニンデカルボキシラーゼ阻害剤、γ−グルタミルトランスペプチダーゼ阻害剤、トランスグルタミナーゼ阻害剤、ダイズ由来セリンプロテアーゼ阻害剤、微生物、藻類、様々な微細藻類または例えばマメ科、ナス科、イネ科、ガガイモ科またはウリ科、ツノマタ属、フノリ属、イギス属、ダービリア属、ダイズ、ワレモコウ、キンセンカ、アメリカマンサク、アルニカ・モンタナ、セイヨウシロヤナギ、セイヨウオトギリソウまたはホウライアオカズラの植物および植物部位の由来のエキスである。
【０１２９】
溶質
本発明に係る製剤および製品は、１以上の相溶性溶質を含んでいてよい。好ましい相溶性溶質は、ＷＯ０１／７６５７２に記載されているようなものであり、特にｄｉｍｙｏ−イノシトールリン酸（ＤＩＰ）、ジグリセリンリン酸（ＤＧＰ）、ｄｉｍｙｏ−イノシトールリン酸（ＤＩＰ）、環状２，３−ジホスホグリセレート（ｃＤＰＧ），１，１−ジグリセロールリン酸（ＤＧＰ）、β−マンノシルグリセレート（フィロイン）、β−マンノシルグリセラミド（フィロインＡ）およびジ−マンノシル−ジ−イノシトールリン酸（ＤＭＩＰ）ならびにＥＰ０５５３８８４、ＥＰ０６７１１６１およびＷＯ９４／１５９２３に記載されているところのエクトインおよびエクトイン誘導体、とりわけ（（Ｓ）−１，４，５，６−テトラヒドロ−２−メチル−４−ピリミジンカルボン酸）およびヒドロキシエクトイン（（Ｓ，Ｓ）−１，４，５，６−テトラヒドロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−４−ピリミジンカルボン酸）である。
【０１３０】
好ましくは、相溶性溶質の総量は、製剤または製品の総重量に対して０．０５〜１０重量％の範囲であり、好ましくは０．１〜５重量％の範囲である。
【０１３１】
溶媒
医薬組成物は、例えば脂肪族アルコールまたは１，２−アルカンジオールまたはもちろん単純な水を含んでいてよい。
【０１３２】
１，２−アルカンジオール。好適な１，２−アルカンジオールは、１，２−ブタンジオール、１，２−ペンタンジオール、１，２−ヘプタンジオール、１，２−ノナンジオール、１，２−デカンジオール、１，２−ウンデカンジオール、１，２−ドデカンジオールおよびその混合物を包含する。好ましい１，２−アルカンジオールは、１，２−ペンタンジオールである。
【０１３３】
脂肪族アルコール類。好適な脂肪族アルコールは、エタノール、ｎ−プロパノール、イソプロピルアルコール、異性体ブタノールおよびこれらの混合物からなる群より選択される。好ましい種は、とりわけ少なくとも９５％の純度のエタノールである。
【０１３４】
産業上の利用可能性
本発明のもう１つの目的は、
（ｉ）エマルジョンの安定性を改善し、および／または
（ｉｉ）エマルジョンの液滴の平均粒子径を低減し、および／または
（ｉｉｉ）エマルジョンの感覚プロファイルを改善するための方法であり、
当該方法は、１，２−ヘキサンジオールおよび１，２−オクタンジオールの混合物の有効量を添加することにより、
その比は、好ましくは約２５：７５〜約７５：２５の重量比、より好ましくは約４０：６０〜約６０：４０の重量比、特に好ましくは約５０：５０の重量比であり、
ここで前記有効量は、最終エマルジョンに基づいて計算して、約０．１〜約１．０重量％であり、好ましくは約０．２〜約０．５重量％である。
【０１３５】
最後に、本発明のもう１つの目的は、安定性を改善し、平均粒子径分布は低減し、エマルジョンの感覚プロファイルを改善することを同時に行うための上述した重量比での１，２−ヘキサンジオールと１，２−オクタンジオールとの二成分混合物の使用に関連し、ここで前記に成分混合物は、最終エマルジョンに基づいて計算して、前記エマルジョンに約０．１〜約１．０重量％の量、および好ましくは約０．２〜約０．５重量％の量で添加される。
【実施例】
【０１３６】
実施例１  比較例Ｃ１〜Ｃ２
抗菌活性
１，２−ヘキサンジオールと１，２−オクタンジオールとの（１：１）混合物の抗菌活性が、個々の１，２−ジオールと比較して以下の５つの有名な微生物に関して試験された：
ＥＣ    Ｅｃｈｅｒｉｃｈｉａ  ｃｏｌｉ
ＰＡ    Ｐｓｅｕｄｏｍｏｎａｓ  ａｅｒｕｇｉｎｏｓａ
ＳＡ    Ｓｔａｐｈｙｌｏｃｏｃｃｕｓ  ａｕｒｅｕｓ
ＣＡ    Ｃａｎｄｉｄａ  ａｌｂｉｃａｎｓ
ＡＮ    Ａｓｐｅｒｇｉｌｌｕｓ  ｎｉｇｅｒ
【０１３７】
結果は表１に提示している。最低阻害濃度（ＭＩＣｓ）をパーセンテージで示している。
【０１３８】
【表１】
2016132668.tif 000013
【０１３９】
実施例は、本発明に係る混合物が５つの微生物のうち４つの成長を阻害するための最低濃度に関連して相乗効果を示すことを証明した；Ｐｓｅｕｄｏｍｏｎａｓに対しては、わずかな低減のみが達成された。
【０１４０】
実施例２  比較例Ｃ３〜Ｃ５
粒子径分布
Ｏ／Ｗエマルジョンは、油相Ａおよび水相Ｂを個別に約８０℃まで加熱することによって調製された。それから水相Ｂは、油相Ａに添加され、Ｕｌｔｒａ−Ｔｕｒｒａｘ  Ｓｔｉｒｒｅｒを用いて６０００ｒｐｍで２分間ホモジナイズされた。このようにして得られたエマルジョンは、攪拌羽根付攪拌機を用いて１５０ｒｐｍで１０分間冷却された。最後に、水酸化ナトリウム水溶液を添加することでｐＨ値が約６．０に調製された。得られたエマルジョンの粒径は、Ｍａｓｔｅｒｓｉｚｅｒ  Ｍｉｃｒｏ  ＭＡＦ  ５００（Ｍａｌｖｅｒｎ）を用いてレーザー回折の原理を用いて決定された。組成および平均粒子径は、表２に示されている。比較例Ｃ２は、プラシーボであり、比較例Ｃ３およびＣ４は、個々の１，２−ジオールを用いて調製された。実施例２は、本発明にしたがっている。
【０１４１】
【表２】
2016132668.tif 000014
【０１４２】
Ｄ（ｖ，０．５）およびＤ（ｖ，０．９）値に関連して、それぞれの相乗効果指数（ＳＩ）がＫｕｌｌの式にしたがって計算された。組成物中の相乗効果は、相乗効果指数が１未満である場合に存在し、ＳＩが小さくなればなるほど相乗効果は大きくなることを意味する。
Ｄ（ｖ，０．５）に対するＳＩ値＝０．３３７
Ｄ（ｖ，０．９）に対するＳＩ＝０．２６１
【０１４３】
実施例２および比較例Ｃ２〜Ｃ４についての粒径分布は、図１にも描かれている。指標「ｖ」は、体積ベースの粒子径分布について言及しており；全ての値は、積算分布Ｑｒから導かれた。例えば、Ｃ２に関して値１．７は、粒子の１０％が１．７μｍ未満の粒子径を示すことなどを意味する。わかるように、１，２−ヘキサンジオールおよび１，２−オクタンジオールの混合物を加えることで、平均粒子径は著しく小さい値にシフトし、１，２−ヘキサンジオールおよび１，２−オクタンジオール単体に比較してより細かく分離されたエマルジョンになる。非常に高い相乗効果を明確に実証し、計算することができた。
【０１４４】
図２は、４つの組成物の顕微鏡画像を提供している。試料は、顕微鏡を用いて観察された。（Ｏｌｙｍｐｕｓ  ＩＸ  ７０，  ６００倍）。図２Ｂ（＝実施例２）は、１，２−ヘキサンジオールおよび１，２−オクタンジオールの混合物を用いたエマルジョンであるが、１，２−ヘキサンジオールおよび１，２−オクタンジオール単体に比較して著しく小さい粒子を示した（図２Ｃ及び図２Ｄ）ことから、粒子径測定の結果を裏付けている。
【図１】
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【図２】
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