(57)【特許請求の範囲】
【請求項１】
(a)ウラジロガシの水及び／又は有機溶媒による抽出液、及び(b)エゾウコギ、ゴオウ、ロクジョウ、ジオウ、ウコン、シンイ、コウカ、ゴマ、キジツ及びカンゾウからなる群から選ばれる少なくとも１種の水及び／又は有機溶媒による抽出物を含有する口腔用組成物であって、サイシンの水及び／又は有機溶媒による抽出物を０．１〜３重量％含有することを特徴とする口腔用組成物。
【請求項２】
さらにヒノキチオールを０．０１〜２重量％含有する請求項１記載の口腔用組成物。
【発明の詳細な説明】
【０００１】
【発明の属する技術分野】
本発明は、歯垢形成の阻害及び歯石沈着防止作用をもち、歯肉炎、歯周炎を予防する経時的に安定で、かつ口臭予防作用のある使用感に優れた口腔用組成物に関する。
【０００２】
【従来の技術】
ウラジロガシの水及び／又は有機溶媒による抽出物が、歯周疾患の原因となる歯垢形成を阻害するグルコシルトランスフェラーゼ阻害活性物質であることは、特開平４−６６５３４号公報に開示されている。また、ウラジロガシの水及び／又は有機溶媒による抽出物を配合した口腔用組成物にエゾウコギ、カンゾウなどの生薬エキスを配合することにより、変色を防ぎ経時的に安定した口腔用組成物が得られることが特開平６−２９８６３３号公報に記載されている。
これらの口腔用組成物は歯周疾患予防には有用であるが、口臭予防という点で効果が少なく、また、生薬の抽出物を比較的多く含有するために味が苦く使用感が悪いという欠点がある。
従来、口腔用組成物の口臭予防効果や使用感の改善のために香料を配合することがなされているが、目的を達成しようとすると香料の配合量が多くなって、かえって刺激性が高くなるという欠点がある。
【０００３】
【発明が解決しようとする課題】
本発明の目的は、上記の欠点を持たない口腔用組成物を提供することである。本発明の目的は詳しくは、歯垢形成の阻害及び歯石沈着防止作用を有し、歯肉炎、歯周炎を予防するのに有用で、かつ口臭予防効果を発揮し使用感に優れた口腔用組成物を提供することである。
【０００４】
【課題を解決するための手段】
本発明者らは上記目的を達成するために鋭意研究を重ねた結果、ウラジロガシの水及び／又は有機溶媒による抽出物、及びエゾウコギ、ゴオウ、ロクジョウ、ジオウ、ウコン、シンイ、コウカ、ゴマ、キジツ及びカンゾウからなる群から選ばれる少なくとも１種の水及び／又は有機溶媒による抽出物を含有する口腔用組成物において、サイシンの水及び／又は有機溶媒による抽出物及びヒノキチオールからなる群から選ばれる少なくとも１種を配合することにより、ウラジロガシの抽出物のグルコシルトランスフェラーゼ阻害活性効果を損なうことなく、また経時的な変色を防止しながら、口臭予防効果を発揮し使用感の良い口腔用組成物が得られることを見出し、本発明を完成させるに至った。
従って本発明は、(a) ウラジロガシの水及び／又は有機溶媒による抽出物、及び(b) エゾウコギ、ゴオウ、ロクジョウ、ジオウ、ウコン、シンイ、コウカ、ゴマ、キジツ及びカンゾウからなる群から選ばれる少なくとも１種の水及び／又は有機溶媒による抽出物を含有する口腔用組成物であって、さらに(c) サイシンの水及び／又は有機溶媒による抽出物及びヒノキチオールから選ばれる少なくとも１種を含有することを特徴とする口腔用組成物である。
【０００５】
【発明の実施の形態】
本明細書中で記す口腔用組成物とは、練り歯磨き剤、粉歯磨き剤、潤製歯磨き剤、液体歯磨き剤、水歯磨き剤、洗口剤等の歯磨き剤組成物、口中清涼剤、トローチ剤等であり、それらの形状は液状、固形状、ペースト状、ゲル状などであって、特に限られたものではない。
ウラジロガシはブナ科の植物であって、その葉や小枝からの抽出物が胆石、尿路結石などの治療に有効であって毒性のないものであることは周知である。本発明ではウラジロガシの葉、小枝又はそれらの乾燥物を使用する。
エゾウコギはウコギ属の植物であって、その根皮には人参より更に良好なadaptogenn様作用、抗疲労効果、病理過程の調節の作用などが認められることが知られている。
ゴオウは牛の胆のう中に生じた結石であって生薬として周知のものである。
ロクジョウは男鹿のまだ角化していない、もしくは角化した幼角（袋角）を乾燥したものであって、強壮、強精、鎮痛薬などとして用いられることが知られている。
ジオウはアカヤジオウ又はその同属植物の根をそのまま、又は蒸したものであって、生薬及び特に保健強壮薬への配合薬として周知のものである。
ウコンはショウガ科の植物であって、その根茎が特にウコンと呼ばれて薬用に使用されることが知られている。
【０００６】
シンイはモクレン科のハクモクレン、タムシバなどの花蕾を乾燥したものであって薬用として知られている。
コウカはベニバナの花期の管状花を乾燥したものであって、漢方処方の配合薬として、あるいは着色料として周知である。
ゴマは古くからよく知られている植物であって、その成熟した種子が胡麻と称され、胡麻から得られた脂肪油はゴマ油として食用、薬用として周知である。本発明ではゴマの種子を原料としてもよいし、また市場品であるゴマ油を抽出物として使用してもよい。
キジツはダイダイ、ナツミカン、ウンシュウミカン又はその他の近縁植物の未熟果実であって、生薬として、また健胃薬への配合がよく知られている。
またカンゾウはマメ科の植物であってその根およびストロン（走出茎）が特にカンゾウ（甘草）と称され、広く薬用に供されている。
【０００７】
サイシンは、一般的にウスバサイシン又はケイリンサイシンの根及び根茎をさす。漢方処方用薬として、鎮咳・去痰薬、鎮痛薬への処方や配合例が知られている。
上述の原料はいずれも生薬として市場で販売されていて、これらの抽出物がいずれも極めて毒性の低いものであることはよく知られている。本発明ではこれらの抽出物を得るための原料として市場品を使用することができる。
また、エゾウコギ流エキス、サイシン流エキスといった抽出物の状態で市販されているものもあり、本発明ではこのような市販品を使用することもできる。
ヒノキチオールは、別名β−ツヤプリシンともいい、タイワンヒノキ、ニオイヒバ、ネズコ、アスナロ、オニヒバなどのヒノキ科植物及びビャクシン（ビャクシン科）などの精油のフェノール性成分中より分離され天然トロポロンであって、抗菌作用を有することが知られている。一般に、台湾ヒノキ油又は青森ヒバ油を原料として抽出、精製して得られる。また、合成品も知られている。本発明では天然品でも合成品でも使用できる。
【０００８】
本発明において上記の各生薬原料の抽出物を得るために使用する有機溶媒として、例えばメタノール、エタノール、イソプロピルアルコール、プロピレングリコール、クロロホルム、酢酸エチル、アセトンなどが挙げられる。これらの有機溶媒は単独で使用しても、２種以上を混合して使用してもよく、また水と有機溶媒を併用してもよい。
抽出操作の前に、各原料は適度な大きさに分割されてもよい。抽出に使用する水及び／又は有機溶媒の量は、各原料１００重量部当たり５００〜１５００重量部が適当であり、さらに好ましくは８００〜１２００重量部である。
各原料の抽出物を得る方法としては、公知の抽出法を使用してもよい。例えば、原料に水及び／又は有機溶媒を添加し、水及び／又は有機溶媒の還流温度下、加熱処理する方法が挙げられる。この加熱処理は水及び／又は有機溶媒の沸点程度の温度で実施すればよく、公知の抽出装置を用いて、還流下３〜１０時間加熱することによって抽出液を得ることができる。また、原料を水及び／又は有機溶媒に１〜１０日間ほど浸漬することによって抽出液を得てもよい。これらの抽出操作は、１回目の抽出操作を終えた原料残留物で繰り返して実施することもできる。
このようにして得られた抽出液を減圧下濃縮し、ついで乾燥することによって抽出物を粉末として得ることもできるし、さらに、例えばこの粉末をエタノールなどに再溶解して液状としたり、またゲル状、粒状などの形態に加工することもできる。
【０００９】
上記の生薬の抽出物やヒノキチオールを、通常の各種口腔用組成物の製造方法に従って配合し、本発明の口腔用組成物とすることができる。目的とする口腔用組成物の形態に応じて、配合する抽出物の形状を適宜選択してもよい。
本発明の口腔用組成物に配合するウラジロガシの水及び／又は有機溶媒による抽出物の量は、組成物全量に対して0.００１〜１０重量％が適当であり、さらに好ましくは0.０５〜２重量％である。0.００１重量％未満であると、目的とする歯垢形成の阻害及び歯石沈着防止作用の効果が十分に得られず、１０重量％を超えると、口腔用組成物の外観を悪くしたり、使用時の感触を不快にする場合がある。
【００１０】
また、エゾウコギ、ゴオウ、ロクジョウ、ジオウ、ウコン、シンイ、コウカ、ゴマ、キジツ及びカンゾウからなる群から選ばれる少なくとも１種の水及び／又は有機溶媒による抽出物の配合量は、口腔用組成物の全重量に対して0.００１〜１０重量％が適当であり、さらに好ましくは0.０５〜２重量％である。この配合量が0.００１重量％未満であると、経時的な変色の安定化に不十分であり、１０重量％を超えると、口腔用組成物の味が苦くなり、使用感が損なわれることがある。
エゾウコギ、ゴオウ、ロクジョウ、ジオウ、ウコン、シンイ、コウカ、ゴマ、キジツ及びカンゾウから１種又は２種以上を任意に選択することができる。
【００１１】
本発明の口腔用組成物において、サイシンの水及び／又は有機溶媒による抽出物及びヒノキチオールから選ばれる少なくとも１種の配合量は、口腔用組成物の全重量に対して一般に0.００１〜１０重量％が適当であり、好ましくは0.０１〜５重量％、より好ましくは0.１〜３重量％である。この配合量が0.００１重量％未満であると目的とする口臭予防効果が十分に得られず、１０重量％を超えると効果の向上もなく、口腔用組成物の刺激臭が強くなり、また、経時的な変色が起こる場合がある。
さらに具体的に、サイシンの水及び／又は有機溶媒による抽出物を配合する場合、その配合量は口腔用組成物の全重量に対して、一般に0.００１〜１０重量％が適当であり、好ましくは0.０１〜５重量％、より好ましくは0.１〜３重量％である。また、ヒノキチオールを配合する場合、その配合量は口腔用組成物の全重量に対して、一般に0.００１〜５重量％が適当であり、好ましくは0.０１〜２重量％、より好ましくは0.１〜１重量％である。
ヒノキチオール及びサイシンの抽出物のうち１種又は２種以上を任意に選択することができる。
【００１２】
本発明の口腔用組成物には上記に示した成分の他、口腔用組成物の種類に応じて通常の添加剤を適宜配合することができる。例えば歯磨類であれば、グリセリン、ソルビトール、プロピレングリコール、ポリエチレングリコール、ジプロピレングリコール、マルチトール等の湿潤剤、炭酸カルシウム、リン酸水素カルシウム、水酸化アルミニウム、ピロリン酸カルシウム、無水ケイ酸等の研磨剤、ラウリル硫酸ナトリウム、Ｎ−ラウロイルサルコシンナトリウム、非イオン性界面活性剤等の発泡剤、ヒドロキシエチルセルロース、カルボキシメチルセルロースナトリウム、カラギーナン、カルボキシビニルポリマー、ポリアクリル酸ナトリウム、キサンタンガム等の粘結剤、パラオキシ安息香酸エステル、塩酸アルキルジアミノエチルグリシン等の防腐剤、サッカリンナトリウム、ステビオサイド等の甘味剤、メントール、アネトール、リモネン、イソアミルアセテート、カルボン、サリチル酸メチル、チモール、スペアミント油、ペパーミント油、レモン油、桂皮油、丁字油、ユーカリ油等の単独あるいは混合物等の香料、またその他の成分として酢酸トコフェロール、イソプロピルメチルフェノール、エピジヒドロコレステリン、塩化ナトリウム、アラントイン、グリチルリチン酸及びその塩類、グアイアズレン及びその塩類、フッ化物、クロルヘキシジン類、エデト酸塩、炭酸水素ナトリウム、炭酸ナトリウム等を配合することができる。これらの添加量は通常採用されている範囲のものでよい。
以下に本発明を参考例、実施例及び比較例によってさらに詳細に説明するが、本発明はこれらに限定されるものではない。
【００１３】
【参考例】
抽出物の調製
ウラジロガシ、エゾウコギ、ゴオウ、ロクジョウ、ジオウ、ウコン、シンイ、コウカ、ゴマ、キジツ、カンゾウ、サイシンの各乾燥生薬を粉砕した粉末１００ｇに水１リットルを加え、５０〜６０℃の水浴上で５時間還流冷却器をつけ加温した。加温後、冷却した抽出液を濾過し、残留物に新たに水１リットルを加え同様にして２回抽出操作を行った。全抽出液を減圧濃縮し、乾燥して抽出物を得た。また、抽出溶媒としてエタノールを使用して上記の各乾燥生薬から前記と同様にして抽出物を得た。
【００１４】
【実施例】
実施例１〜１６及び比較例
下記の組成により、各種練り歯磨き剤を常法に従って製造した。ヒノキチオール及びサイシンの抽出物のいずれをも含まない組成物を比較例とした。
なお、各練り歯磨き剤におけるヒノキチオール及び／又はサイシンの抽出物の配合量（単位はｇ）は下記表１及び表２に記載する。組成中、精製水は、練り歯磨き剤全量が１００ｇとなるように加えた。
本発明の練り歯磨き剤はいずれも淡褐色のペースト状で保存後も、製造直後と比較してほとんど変色がなかった。
【００１５】
0003884808.tif 000002
【００１６】
〔口臭予防効果及び使用感についての試験〕
上記で製造した各練り歯磨き剤をブラシにつけて使用した後、口臭に関して使用直後及び１時間後の口臭について、１０人のパネラーを用いて得点評価法により１０人の合計にて評価した。また、使用感について１０人のパネラーを用いて同様に評価した。基準は次のとおりである。
0003884808.tif 000003
合計点数２８点以上を◎、２５〜２７点を○、２０〜２４点を△、１９点以下を×とした。その結果を表１及び表２に併せて示す。
【００１７】
【表１】
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【００１８】
【表２】
0003884808.tif 000005
【００１９】
実施例１７
下記の組成により、液体歯磨き剤を常法に従って製造した。
0003884808.tif 000006
【００２０】
実施例１８
下記の組成により、液体歯磨き剤を常法に従って製造した。
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【００２１】
【発明の効果】
本発明により、歯周疾患予防に有効で、経時的な変色がほとんどなく、かつ口臭予防効果を有する使用感に優れた口腔用組成物が提供される。