(57)【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
0003929700.tif 000172
［式中、Ａ環、Ｂ環およびＣ環は各々独立して置換基群ｇから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族炭素環または置換基群ｈから選択される１以上の基で置換されていてもよく、ベンゼン環と縮合していてもよい５員または６員のヘテロ環（ここでベンゼン環と縮合していてもよい５員または６員のヘテロ環は、ピロール環、イミダゾール環、ピラゾール環、ピリジン環、ピリダジン環、ピリミジン環、ピラジン環、トリアゾール環、トリアジン環、フラン環、チオフェン環、テトラヒドロピラン環、ジヒドロピリジン環、ジヒドロピリダジン環、ジヒドロピラジン環、ジオキサン環、オキサチオラン環、チアン環、ピロリジン環、ピロリン環、イミダゾリジン環、イミダゾリン環、ピラゾリジン環、ピラゾリン環、ピペリジン環、ピペラジン環、モルホリン環、インドール環、イソインドール環、ベンゾイミダゾール環、インダゾール環、シンノリン環、フタラジン環、キナゾリン環、ベンゾイソキサゾール環、ベンゾオキサゾール環、ベンゾオキサジアゾール環、ベンゾチアゾール環、ベンゾイソチアゾール環、ベンゾフラン環、ベンゾチオフェン環、ベンゾトリアゾール環、イソベンゾフラン環、クロメン環、インドリン環、イソインドリン環またはクロメン環）であり、Ａ環、Ｂ環および／またはＣ環が置換基群ｈから選択される１以上の基で置換されていてもよい５員のヘテロ環である場合はＷ1、Ｗ2および／またはＷ3が結合を示す。
Ｘは−Ｏ−、−ＣＨ2−、−ＮＲ1−（ここでＲ1は水素、置換基群ａから選択される１以上の基で置換されていてもよい低級アルキル、低級アルケニル、低級アルキルカルボニルまたは置換基群ｂから選択される１以上の基で置換されていてもよい低級アルコキシカルボニル）または−Ｓ(Ｏ)ｐ−（ここでｐは０〜２の整数）であり、
Ｙは水素、置換基群ａから選択される１以上の基で置換されていてもよい低級アルキル、置換基群ｂから選択される１以上の基で置換されていてもよい低級アルケニル、置換基群ｂから選択される１以上の基で置換されていてもよい低級アルキニル、置換基群ｂから選択される１以上の基で置換されていてもよいアシル（ただしアロイルは置換基群ｂおよび低級アルキルから選択される１以上の基で置換されていてもよい）、置換基群ｃから選択される１以上の基で置換されていてもよいシクロアルキル、置換基群ｃから選択される１以上の基で置換されていてもよいシクロアルケニル、置換基群ｂから選択される１以上の基で置換されていてもよい低級アルコキシカルボニル、置換基群ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよいスルファモイル、置換基群ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアミノ、置換基群ｇから選択される１以上の基で置換されていてもよいアリールまたは置換基群ｈから選択される１以上の基で置換されていてもよい５員または６員のヘテロ環であり、
Ｘが−ＣＨ2−であるときＹは置換基群ｂから選択される１以上の基で置換されていてもよい低級アルコキシであってもよく、
Ｘが−Ｏ−または−ＮＲ1−であるときＹは置換基群ｂから選択される１以上の基で置換されていてもよい低級アルコキシカルボニル、置換基群ｂから選択される１以上の基で置換されていてもよい低級アルキルスルホニルまたは置換基群ｇから選択される１以上の基で置換されていてもよいアリールスルホニルであってもよい。
ここで、置換基群ａとはハロゲン；ヒドロキシ；低級アルコキシで置換されていてもよい低級アルコキシ；アシル；アシルオキシ；カルボキシ；低級アルコキシカルボニル；メルカプト；低級アルキルチオ；ヒドロキシ、低級アルキルもしくは置換基を有していてもよいアシル（ここで置換基とは置換基群ｂから選択される１以上の基であり、アロイルは置換基群ｂおよび低級アルキルからなる群から選択される１以上の基で置換されていてもよい）で置換されていてもよいアミノ；ヒドロキシ、低級アルコキシ、カルボキシ低級アルコキシ、アリール低級アルコキシまたは５員もしくは６員のヘテロ環で置換されていてもよいイミノ；カルバモイルもしくは低級アルコキシカルボニルで置換されていてもよいヒドラゾノ；低級アルキルもしくはアミノで置換されていてもよいカルバモイル；低級アルキルで置換されていてもよいチオカルバモイル；低級アルキルまたは低級アルコキシで置換されていてもよいシクロアルキル；低級アルキルで置換されていてもよいシクロアルケニル；シアノ；ヒドロキシ、低級アルキル、カルボキシ、低級アルコキシカルボニルまたは低級アルコキシで１以上置換されていてもよいフェニル；および低級アルキルで置換されていてもよく、ベンゼン環と縮合していてもよい５員または６員のヘテロ環からなる群であり、
置換基群ｂとはハロゲン；ヒドロキシ；アシルオキシで置換されていてもよい低級アルコキシ；アシル；ヒドロキシまたはカルボキシで置換されていてもよいアシルオキシ；カルボキシ；低級アルコキシカルボニル；低級アルキルチオ；低級アルキルで置換されていてもよいアミノ；低級アルキルもしくは低級アルコキシで置換されていてもよいフェニル；ヘテロ環；およびヘテロ環カルボニルオキシからなる群であり、
置換基群ｃとは低級アルキル、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、低級アルコキシカルボニル、低級アルコキシ、低級アルキレンジオキシ、低級アルコキシで置換されていてもよいイミノ、アリールおよび５員もしくは６員のヘテロ環からなる群であり、
置換基群ｄとは置換基を有していてもよい低級アルキル［ここで置換基とは低級アルコキシ、シクロアルキル、置換基を有していてもよいアミノ（置換基とはアシルオキシ低級アルコキシで置換されていてもよいアロイル）、置換基を有していてもよいアリール（置換基とは低級アルキル、低級アルコキシ、カルボキシ、低級アルコキシカルボニル）またはヘテロ環］；低級アルケニル；低級アルキニル；シクロアルキル；低級アルキル、カルボキシ、アシル、低級アルコキシカルボニルで置換されていてもよいアリール；低級アルキルで置換されていてもよいスルファモイル；置換基を有していてもよい低級アルコキシカルボニル［ここで置換基とはハロゲン、アシルオキシ、ヒドロキシ置換アシルオキシ、カルボキシ置換アシルオキシまたはヘテロ環カルボニルオキシ等］；および低級アルキルスルホニルからなる群であり、
置換基群ｆとは低級アルキル、低級アルケニルおよび低級アルキニルであり、
置換基群ｇとはハロゲン；ヒドロキシ；ハロゲンもしくはカルボキシで置換されていてもよい低級アルキル；ハロゲン、アリール、ヘテロアリールもしくは低級アルコキシで置換されていてもよい低級アルコキシ；低級アルケニル；低級アルキニル；シクロアルキル；低級アルケニルオキシ；低級アルキニルオキシ；シクロアルコキシ；アシル；アシルオキシ；カルボキシ；低級アルコキシカルボニル；低級アルケニルオキシカルボニル；低級アルキルチオ；低級アルキニルチオ；低級アルキル、シクロアルキル低級アルキル、ヘテロアリール低級アルキル、低級アルケニル、シクロアルキル、ハロゲンで置換されていてもよいアシル、低級アルコキシカルボニルもしくは低級アルキルスルホニルで置換されていてもよいアミノ；グアニジノ；ニトロ；低級アルキルスルホニル；ジヒドロキシボラン；ハロゲンで置換されていてもよい低級アルキルスルホニルオキシ；アリールスルホニル；アリールスルホニルオキシ；アリール；および５員もしくは６員のヘテロ環からなる群であり、
置換基群ｈとはハロゲン；ヒドロキシ；ヒドロキシまたはアシルオキシで置換されていてもよい低級アルキル；ハロゲン、アリールまたは５員もしくは６員のヘテロ環で置換されていてもよい低級アルコキシ；低級アルケニル；低級アルケニルオキシ；低級アルキニル；低級アルキニルオキシ；アシルオキシ；カルボキシ；低級アルコキシカルボニル；メルカプト；低級アルキルチオ；低級アルケニルチオ；ハロゲン、置換基を有していてもよい低級アルキル（置換基とはシクロアルキルまたは５員もしくは６員のヘテロ環）、ハロゲンで置換されていてもよいアシル、低級アルケニル、シクロアルキルもしくは低級アルキルスルホニルでモノまたはジ置換されていてもよいアミノ；低級アルキルスルホニルで置換されていてもよいイミノ；ニトロ；低級アルキルスルホニル；アリール；５員または６員のヘテロ環；オキソ；およびオキシドからなる群である。
Ａ環、Ｂ環およびＣ環のうち少なくとも１つは置換基群ｇで置換されていてもよい芳香族炭素環であり、かつ少なくとも１つは置換基群ｈで置換されていてもよく、ベンゼン環と縮合していてもよい５員または６員のヘテロ環である。］
で示される化合物もしくはその塩またはそれらの水和物を有効成分とする医薬組成物。
【請求項２】
式（Ｉ）：
【化２】
0003929700.tif 000173
［式中、Ａ環、Ｂ環およびＣ環は各々独立して置換基群ｇから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族炭素環、または置換基群ｈから選択される１以上の基で置換されていてもよく、ベンゼン環と縮合していてもよい５員または６員のヘテロ環（ここでベンゼン環と縮合していてもよい５員または６員のヘテロ環はピラゾール環、ピリジン環、ピリダジン環、ピリミジン環、ピラジン環、トリアゾール環、、フラン環、チオフェン環、ピペラジン環、モルホリン環またはベンゾチアゾール環）であり、
Ａ環、Ｂ環および／またはＣ環が置換基群ｈから選択される１以上の基で置換されていてもよい５員のヘテロ環である場合はＷ1、Ｗ2および／またはＷ3が結合を示す。
Ｘ、Ｙは請求の範囲第１項と同義であり、
Ｖ1およびＶ2は一方が単結合であり、他方が単結合、−Ｏ−、−ＮＨ−、−ＯＣＨ2−、−ＣＨ2Ｏ−、−ＣＨ＝ＣＨ−、−Ｃ≡Ｃ−、−ＣＨ（ＯＲ2）−（Ｒ2は水素または低級アルキル）、−ＣＯ−または−ＮＨＣＨＲ3−（Ｒ3は水素またはヒドロキシ）である。
Ｖ1およびＶ2が共に単結合である場合、Ａ環、Ｂ環およびＣ環のうち少なくとも１つは置換基群ｇから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族炭素環であり、かつ少なくとも１つは置換基群ｈから選択される１以上の基で置換されていてもよく、ベンゼン環と縮合していてもよい５員または６員のヘテロ環であり、各置換基群は請求の範囲第１項と同義である］
で示される化合物もしくはその塩またはそれらの水和物を有効成分とする医薬組成物。
【請求項３】
Ｖ1およびＶ2が共に単結合である、請求の範囲第２項記載の医薬組成物。
【請求項４】
Ａ環が置換基群ｇから選択される１以上の基で置換されていてもよいベンゼン環である、請求の範囲第１〜３項のいずれかに記載の医薬組成物。
【請求項５】
Ｂ環が置換基群ｇから選択される１以上の基で置換されていてもよいベンゼン環、置換基群ｈから選択される１以上の基で置換されていてもよいピリジン環、置換基群ｈから選択される１以上の基で置換されていてもよいピリミジン環、置換基群ｈから選択される１以上の基で置換されていてもよいピリダジン環、置換基群ｈから選択される１以上の基で置換されていてもよいピラジン環、置換基群ｈから選択される１以上の基で置換されていてもよいチオフェン環、置換基群ｈから選択される１以上の基で置換されていてもよいフラン環、置換基群ｈから選択される１以上の基で置換されていてもよいピラゾール環または置換基群ｈから選択される１以上の基で置換されていてもよいオキサゾール環である、請求の範囲第１項記載の医薬組成物。
【請求項６】
Ｃ環が置換基群ｇから選択される１以上の基で置換されていてもよいベンゼン環、置換基群ｈから選択される１以上の基で置換されていてもよいピリジン環、置換基群ｈから選択される１以上の基で置換されていてもよいピリミジン環、置換基群ｈから選択される１以上の基で置換されていてもよいピリダジン環、置換基群ｈから選択される１以上の基で置換されていてもよいピラジン環、置換基群ｈから選択される１以上の基で置換されていてもよいイソキサゾール環、置換基群ｈから選択される１以上の基で置換されていてもよいピラゾール環、置換基群ｈから選択される１以上の基で置換されていてもよいベンズチアゾール環、置換基群ｈから選択される１以上の基で置換されていてもよいモルホリン環、置換基群ｈから選択される１以上の基で置換されていてもよいピペラジン環、置換基群ｈから選択される１以上の基で置換されていてもよいイミダゾール環または置換基群ｈから選択される１以上の基で置換されていてもよいトリアゾール環である、請求の範囲第１項記載の医薬組成物。
【請求項７】
Ｘが−Ｏ−または−ＮＲ1−（ここでＲ1は水素、メチルまたはプレニル）である、請求の範囲第１〜３項のいずれかに記載の医薬組成物。
【請求項８】
Ｙが水素、置換基群ａから選択される１以上の基で置換されていてもよい低級アルキル、置換基群ｂから選択される１以上の基で置換されていてもよい低級アルケニル、低級アルキルスルホニルまたは置換基群ｂから選択される１以上の基で置換されていてもよいアシル（アロイルは置換基群ｂおよび低級アルキルからなる群から選択される１以上の基で置換されていてもよい）である、請求の範囲第１〜３項のいずれかに記載の医薬組成物。
【請求項９】
Ｖ1およびＶ2の一方が単結合であり、他方が単結合、−Ｏ−または−ＮＨ−である、請求の範囲第２項記載の医薬組成物。
【請求項１０】
Ａ環が置換基群ｇから選択される１以上の基で置換されていてもよいベンゼン環であり、
Ｂ環が置換基群ｇから選択される１以上の基で置換されていてもよいベンゼン環、置換基群ｈから選択される１以上の基で置換されていてもよいピリジン環、置換基群ｈから選択される１以上の基で置換されていてもよいピリミジン環、置換基群ｈから選択される１以上の基で置換されていてもよいピリダジン環、置換基群ｈから選択される１以上の基で置換されていてもよいピラジン環、置換基群ｈから選択される１以上の基で置換されていてもよいチオフェン環、置換基群ｈから選択される１以上の基で置換されていてもよいフラン環、置換基群ｈから選択される１以上の基で置換されていてもよいピラゾール環または置換基群ｈから選択される１以上の基で置換されていてもよいオキサゾール環であり、
Ｃ環が置換基群ｇから選択される１以上の基で置換されていてもよいベンゼン環、置換基群ｈから選択される１以上の基で置換されていてもよいピリジン環、置換基群ｈから選択される１以上の基で置換されていてもよいピリミジン環、置換基群ｈから選択される１以上の基で置換されていてもよいピリダジン環、置換基群ｈから選択される１以上の基で置換されていてもよいピラジン環、置換基群ｈから選択される１以上の基で置換されていてもよいイソキサゾール環、置換基群ｈから選択される１以上の基で置換されていてもよいピラゾール環、置換基群ｈから選択される１以上の基で置換されていてもよいベンズチアゾール環、置換基群ｈから選択される１以上の基で置換されていてもよいモルホリン環、置換基群ｈから選択される１以上の基で置換されていてもよいピペラジン環、置換基群ｈから選択される１以上の基で置換されていてもよいイミダゾール環または置換基群ｈから選択される１以上の基で置換されていてもよいトリアゾール環であり、
Ｘが−Ｏ−または−ＮＲ1−（ここでＲ1は水素、メチルまたはプレニル）であり、
Ｙが置換基群ａから選択される１以上の基で置換されていてもよい低級アルキルまたは置換基群ｂから選択される１以上の基で置換されていてもよい低級アルケニルであり、
Ｖ1およびＶ2の一方が単結合であり、他方が単結合、−Ｏ−または−ＮＨ−である、請求の範囲第１項記載の医薬組成物。
【請求項１１】
Ａ環、Ｂ環およびＣ環のうち、２つが置換基群ｇから選択される１以上の基で置換されていてもよいベンゼン環であり、１つが置換基群ｈから選択される１以上の基で置換されていてもよく、ベンゼン環と縮合していてもよい５員または６員のヘテロ環である、請求の範囲第１項〜第１０項のいずれかに記載の医薬組成物。
【請求項１２】
請求の範囲第１項〜第１１項のいずれかに記載の化合物もしくはその塩またはそれらの水和物を有効成分とする免疫抑制剤。
【請求項１３】
請求の範囲第１項または第３項に記載の化合物もしくはその塩またはそれらの水和物を有効成分とする抗アレルギー剤。
【請求項１４】
請求の範囲第１項〜第１１項のいずれかに記載の化合物もしくはその塩またはそれらの水和物を有効成分とするＩｇＥ抗体産生抑制剤。
【請求項１５】
免疫反応抑制、アレルギー性疾患の治療および／または予防のための医薬を製造するための、請求の範囲第１項または第３項に記載の化合物もしくはその塩またはそれらの水和物の使用。
【請求項１６】
式（Ｉｂ’）：
【化３】
0003929700.tif 000174
（式中、Ｃ環は少なくとも１個のＮ原子を含む６員のヘテロ環であり、
ＸおよびＸ’は各々独立して−Ｏ−または−ＮＲ1−（ここでＲ1は水素、低級アルキル、低級アルケニルまたは置換基群ｂから選択される１以上の基で置換されていてもよい低級アルコキシカルボニル）であり、
Ｙは置換基群ｂから選択される１以上の基で置換されていてもよい低級アルケニル、置換基群ｂから選択される１以上の基で置換されていてもよい低級アルキニル、置換基群ｃから選択される１以上の基で置換されていてもよいシクロアルキル、置換基群ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよいスルファモイル、置換基群ｇから選択される１以上の基で置換されていてもよいアリールまたは置換基群ｈから選択される１以上の基で置換されていてもよい５員または６員のヘテロ環であり、
Ｙ’は置換基群ａから選択される１以上の基で置換されていてもよい低級アルキル、置換基群ｂから選択される１以上の基で置換されていてもよい低級アルケニル、置換基群ｂから選択される１以上の基で置換されていてもよい低級アルキニル、置換基群ｃから選択される１以上の基で置換されていてもよいシクロアルキル、置換基群ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよいスルファモイル、置換基群ｇから選択される１以上の基で置換されていてもよいアリールまたは置換基群ｈから選択される１以上の基で置換されていてもよい５員または６員のヘテロ環であり、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7、Ｒ8、Ｒ9、Ｒ10およびＲ11は各々独立して水素、ハロゲン、ヒドロキシ、置換基群ａから選択される１以上の基で置換されていてもよい低級アルキル、置換基群ｂから選択される１以上の基で置換されていてもよい低級アルコキシ、置換基群ｂから選択される１以上の基で置換されていてもよい低級アルケニル、置換基群ｂから選択される１以上の基で置換されていてもよい低級アルケニルオキシ、置換基群ｃから選択される１以上の基で置換されていてもよいシクロアルキルオキシ、置換基群ｂから選択される１以上の基で置換されていてもよいアシルオキシ（アロイルオキシは置換基群ｂおよび低級アルキルからなる群から選択される１以上の基で置換されていてもよい）、カルボキシ、置換基群ｂから選択される１以上の基で置換されていてもよい低級アルコキシカルボニル、置換基群ｂから選択される１以上の基で置換されていてもよい低級アルケニルオキシカルボニル、置換基群ｂから選択される１以上の基で置換されていてもよい低級アルキルチオ、置換基群ｂから選択される１以上の基で置換されていてもよい低級アルケニルチオ、置換基群ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアミノ、置換基群ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよいカルバモイル、グアニジノ、ニトロ、置換基群ｂから選択される１以上の基で置換されていてもよい低級アルキルスルホニル、置換基群ｂから選択される１以上の基で置換されていてもよい低級アルキルスルホニルオキシ、置換基群ｇから選択される１以上の基で置換されていてもよいアリールスルホニルまたは置換基群ｇから選択される１以上の基で置換されていてもよいアリールスルホニルオキシであり、
置換基群ｅは低級アルキル、低級アルケニルおよび低級アルキニルからなる群であり、その他の各置換基群は請求の範囲第１項と同義である。
（ただし、Ｒ8、Ｒ9、Ｒ10およびＲ11の全てが各々独立して水素またはハロゲンである場合を除く））
で示される化合物もしくはその塩またはそれらの水和物。
【請求項１７】
式（Ｉｂ’）：
【化４】
0003929700.tif 000175
（式中、Ｃ環、Ｘ、Ｘ’、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7、Ｒ8、Ｒ9、Ｒ10およびＲ11は請求の範囲第１６項と同義であり、
Ｙは置換基群ａから選択される１以上の基で置換されていてもよい低級アルキル、置換基群ｂから選択される１以上の基で置換されていてもよい低級アルケニル、置換基群ｂから選択される１以上の基で置換されていてもよい低級アルキニル、置換基群ｃから選択される１以上の基で置換されていてもよいシクロアルキル、置換基群ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよいスルファモイル、置換基群ｇから選択される１以上の基で置換されていてもよいアリールまたは置換基群ｈから選択される１以上の基で置換されていてもよい５員または６員のヘテロ環であり、
Ｙ’は置換基群ｂから選択される１以上の基で置換されていてもよい低級アルケニル、置換基群ｂから選択される１以上の基で置換されていてもよい低級アルキニル、置換基群ｃから選択される１以上の基で置換されていてもよいシクロアルキル、置換基群ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよいスルファモイル、置換基群ｇから選択される１以上の基で置換されていてもよいアリールまたは置換基群ｈから選択される１以上の基で置換されていてもよい５員または６員のヘテロ環であり、各置換基群は請求の範囲第１項と同義である。
ただし、Ｒ8、Ｒ9、Ｒ10およびＲ11の全てが各々独立して水素またはハロゲンである場合を除く）
で示される化合物もしくはその塩またはそれらの水和物。
【請求項１８】
式（Ｉｂ’）：
【化５】
0003929700.tif 000176
（式中、Ｃ環は置換基群ｈから選択される１以上の基で置換されていてもよいピリジン、置換基群ｈから選択される１以上の基で置換されていてもよいピリダジンまたは置換基群ｈから選択される１以上の基で置換されていてもよいピラジンであり、
Ｘ、Ｘ’、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7、Ｒ8、Ｒ9、Ｒ10およびＲ11は請求の範囲第１６項と同義であり、
ＹおよびＹ’は各々独立して置換基群ａから選択される１以上の基で置換されていてもよい低級アルキル、置換基群ｂから選択される１以上の基で置換されていてもよい低級アルケニル、置換基群ｂから選択される１以上の基で置換されていてもよい低級アルキニル、置換基群ｃから選択される１以上の基で置換されていてもよいシクロアルキル、置換基群ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよいスルファモイル、置換基群ｇから選択される１以上の基で置換されていてもよいアリールまたは置換基群ｈから選択される１以上の基で置換されていてもよい５員または６員のヘテロ環であり、各置換基群は請求の範囲第１項と同義である。
ただし、Ｒ8、Ｒ9、Ｒ10およびＲ11の全てが各々独立して水素またはハロゲンである場合を除く）
で示される化合物もしくはその塩またはそれらの水和物。
【請求項１９】
Ｒ4およびＲ5が各々独立して水素、ハロゲンまたは低級アルコキシである請求の範囲第１６項〜第１８項のいずれかに記載の化合物もしくはその塩またはそれらの水和物。
【請求項２０】
Ｒ4およびＲ5の一方が水素であり、他方がハロゲンである請求の範囲第１６項〜第１８項記載の化合物もしくはその塩またはそれらの水和物。
【請求項２１】
Ｒ6およびＲ7が共に水素である請求の範囲第１６項〜第２０項のいずれかに記載の化合物もしくはその塩またはそれらの水和物。
【請求項２２】
Ｒ8およびＲ11が各々独立して置換基群ａから選択される１以上の基で置換されていてもよい低級アルキルまたは置換基群ｂから選択される１以上の基で置換されていてもよい低級アルコキシである請求の範囲第１６項〜第１８項記載の化合物もしくはその塩またはそれらの水和物。
【請求項２３】
Ｒ8およびＲ11が各々独立してメチルまたはメトキシである請求の範囲第１６項〜第１８項記載の化合物もしくはその塩またはそれらの水和物。
【請求項２４】
Ｒ9およびＲ10が各々独立して水素または置換基群ａから選択される１以上の基で置換されていてもよい低級アルキルである請求の範囲第１６項〜第１８項、第２２項または第２３項のいずれかに記載の化合物もしくはその塩またはそれらの水和物。
【請求項２５】
Ｒ8およびＲ11が共に置換基群ａから選択される１以上の基で置換されていてもよい低級アルキルまたは置換基群ｂから選択される１以上の基で置換されていてもよい低級アルコキシであり、Ｒ9およびＲ10が共に水素または置換基群ａから選択される１以上の基で置換されていてもよい低級アルキルである請求の範囲第１６項〜第１８項記載の化合物もしくはその塩またはそれらの水和物。
【請求項２６】
Ｃ環が置換基群ｈから選択される１以上の基で置換されていてもよいピリジンまたは置換基群ｈから選択される１以上の基で置換されていてもよいピリミジンである請求の範囲第１６項または第１７項記載の化合物もしくはその塩またはそれらの水和物。
【請求項２７】
式（Ｉａ’）：
【化６】
0003929700.tif 000177
（式中、Ｂ環は置換基群ｈから選択される１以上の基で置換されていてもよく、１または２のヘテロ原子を含む５員または６員のヘテロ環（ここで置換基とはハロゲン、ヒドロキシ、置換基群ａから選択される１以上の基で置換されていてもよい低級アルキル、置換基群ｂから選択される１以上の基で置換されていてもよい低級アルコキシ、置換基群ｂから選択される１以上の基で置換されていてもよい低級アルケニル、置換基群ｂから選択される１以上の基で置換されていてもよい低級アルケニルオキシ、置換基群ｂから選択される１以上の基で置換されていてもよいアシルオキシ（アロイルオキシは置換基群ｂおよび低級アルキルから選択される１以上の基で置換されていてもよい）、カルボキシ、置換基群ｂから選択される１以上の基で置換されていてもよい低級アルコキシカルボニル、置換基群ｂから選択される１以上の基で置換されていてもよい低級アルケニルオキシカルボニル、置換基群ｂから選択される１以上の基で置換されていてもよい低級アルキルチオ、置換基群ｂから選択される１以上の基で置換されていてもよい低級アルケニルチオ、置換基群ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアミノ、グアニジノ、ニトロ、置換基群ｂから選択される１以上の基で置換されていてもよい低級アルキルスルホニル、置換基群ｂから選択される１以上の基で置換されていてもよい低級アルキルスルホニルオキシ、置換基群ｇから選択される１以上の基で置換されていてもよいアリールスルホニルまたは置換基群ｇから選択される１以上の基で置換されていてもよいアリールスルホニルオキシである。ただし、存在する全ての置換基が各々独立してハロゲンである場合を除く）であり、Ｂ環が５員のヘテロ環である場合はＷ2が結合を示し、
ＸおよびＸ’は各々独立して−Ｏ−、−ＣＨ2−、−ＮＲ1−（ここでＲ1は水素、置換基群ａから選択される１以上の基で置換されていてもよい低級アルキル、低級アルケニル、低級アルキルカルボニルまたは置換基群ｂから選択される１以上の基で置換されていてもよい低級アルコキシカルボニル）または−Ｓ(Ｏ)ｐ−（ここでｐは０〜２の整数）であり、
ＹおよびＹ’は各々独立して置換基群ａから選択される１以上の基で置換されていてもよい低級アルキル、置換基群ｂから選択される１以上の基で置換されていてもよい低級アルケニル、置換基群ｂから選択される１以上の基で置換されていてもよい低級アルキニル、置換基群ｂから選択される１以上の基で置換されていてもよいアシル（アロイルは置換基群ｂおよび低級アルキルからなる群から選択される１以上の基で置換されていてもよい）、置換基群ｃから選択される１以上の基で置換されていてもよいシクロアルキル、置換基群ｃから選択される１以上の基で置換されていてもよいシクロアルケニル、置換基群ｂから選択される１以上の基で置換されていてもよい低級アルコキシカルボニル、置換基群ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアミノ、置換基群ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよいスルファモイル、置換基群ｇから選択される１以上の基で置換されていてもよいアリールまたは置換基群ｈから選択される１以上の基で置換されていてもよい５員または６員のヘテロ環であり、
Ｒ1およびＹまたはＹ’は一緒になって−（ＣＨ2）ｍ−、−（ＣＨ2）2−Ｑ−（ＣＨ2）2−（式中、ＱはＣＨ2、Ｏ、ＳまたはＮＲ’である）、−ＣＲ’＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＲ’−、−ＣＨ＝Ｎ−ＣＨ＝ＣＨ−、−Ｎ＝ＣＨ−Ｎ＝ＣＨ−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ（ＣＨ2）ｎ−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ’−（ＣＨ2）ｎ−または−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ’−Ｎ＝ＣＨ−（式中、ｍは４または５であり、ｎは２または３であり、Ｒ’は水素、低級アルキルまたは低級アルケニル）を形成してもよい。
Ｘが−ＣＨ2−であるとき、Ｙは置換基群ｂから選択される１以上の基で置換されていてもよい低級アルコキシであってもよく、Ｘ’が−ＣＨ2−であるとき、Ｙ’は置換基群ｂから選択される１以上の基で置換されていてもよい低級アルコキシであってもよく、
Ｘが−Ｏ−または−ＮＲ1−であるとき、Ｙは置換基群ｂから選択される１以上の基で置換されていてもよい低級アルコキシカルボニル、置換基群ｂから選択される１以上の基で置換されていてもよい低級アルキルスルホニルまたは置換基群ｇから選択される１以上の基で置換されていてもよいアリールスルホニルであってもよく、
Ｘ’が−Ｏ−または−ＮＲ1−であるとき、Ｙ’は置換基群ｂから選択される１以上の基で置換されていてもよい低級アルコキシカルボニル、置換基群ｂから選択される１以上の基で置換されていてもよい低級アルキルスルホニルまたは置換基群ｇから選択される１以上の基で置換されていてもよいアリールスルホニルであってもよく、
Ｘが−ＣＨ2−または−ＮＲ1−であるとき、Ｙは水素またはハロゲンであってもよく、Ｘ’が−ＣＨ2−または−ＮＲ1−であるとき、Ｙ’は水素またはハロゲンであってもよい。
Ｒ1およびＹまたはＹ’は一緒になって−（ＣＨ2）ｍ−、−（ＣＨ2）2−Ｑ−（ＣＨ2）2−（式中、ＱはＣＨ2、Ｏ、ＳまたはＮＲ’である）、−ＣＲ’＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＲ’−、−ＣＨ＝Ｎ−ＣＨ＝ＣＨ−、−Ｎ＝ＣＨ−Ｎ＝ＣＨ−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ（ＣＨ2）ｎ−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ’−（ＣＨ2）ｎ−または−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ’−Ｎ＝ＣＨ−（式中、ｍは４または５であり、ｎは２または３であり、Ｒ’は水素、低級アルキルまたは低級アルケニル）を形成してもよい。
Ｘが−ＣＨ2−であるとき、Ｙは置換基群ｂから選択される１以上の基で置換されていてもよい低級アルコキシであってもよく、Ｘ’が−ＣＨ2−であるとき、Ｙ’は置換基群ｂから選択される１以上の基で置換されていてもよい低級アルコキシであってもよく、
Ｘが−Ｏ−または−ＮＲ1−であるとき、Ｙは置換基群ｂから選択される１以上の基で置換されていてもよい低級アルコキシカルボニル、置換基群ｂから選択される１以上の基で置換されていてもよい低級アルキルスルホニルまたは置換基群ｇから選択される１以上の基で置換されていてもよいアリールスルホニルであってもよく、
Ｘ’が−Ｏ−または−ＮＲ1−であるとき、Ｙ’は置換基群ｂから選択される１以上の基で置換されていてもよい低級アルコキシカルボニル、置換基群ｂから選択される１以上の基で置換されていてもよい低級アルキルスルホニルまたは置換基群ｇから選択される１以上の基で置換されていてもよいアリールスルホニルであってもよく、
Ｘが−ＣＨ2−または−ＮＲ1−であるとき、Ｙは水素またはハロゲンであってもよく、Ｘ’が−ＣＨ2−または−ＮＲ1−であるとき、Ｙ’は水素またはハロゲンであってもよい。
Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7、Ｒ12、Ｒ13、Ｒ14およびＲ15は各々独立して水素、ハロゲン、ヒドロキシ、置換基群ａから選択される１以上の基で置換されていてもよい低級アルキル、置換基群ｂから選択される１以上の基で置換されていてもよい低級アルコキシ、置換基群ｂから選択される１以上の基で置換されていてもよい低級アルケニル、置換基群ｂから選択される１以上の基で置換されていてもよい低級アルケニルオキシ、置換基群ｂから選択される１以上の基で置換されていてもよいアシルオキシ（アロイルオキシは置換基群ｂおよび低級アルキルからなる群から選択される１以上の基で置換されていてもよい）、カルボキシ、置換基群ｂから選択される１以上の基で置換されていてもよい低級アルコキシカルボニル、置換基群ｂから選択される１以上の基で置換されていてもよい低級アルケニルオキシカルボニル、置換基群ｂから選択される１以上の基で置換されていてもよい低級アルキルチオ、置換基群ｂから選択される１以上の基で置換されていてもよい低級アルケニルチオ、置換基群ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアミノ、置換基群ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよいカルバモイル、グアニジノ、ニトロ、置換基群ｂから選択される１以上の基で置換されていてもよい低級アルキルスルホニル、置換基群ｂから選択される１以上の基で置換されていてもよい低級アルキルスルホニルオキシ、置換基群ｇから選択される１以上の基で置換されていてもよいアリールスルホニルまたは置換基群ｇから選択される１以上の基で置換されていてもよいアリールスルホニルオキシである。置換基群ｅは請求の範囲第１６項と同義であり、その他の置換基群は請求の範囲第１項と同義である。
ただし、
ＹおよびＹ’は同時に水素ではない。さらにＹまたはＹ’の少なくとも一方が置換基群ｂから選択される１以上の基で置換されていてもよいアシル（アロイルは置換基群ａおよび低級アルキルから選択される１以上の基で置換されていてもよい）である場合を除く。
−Ｘ−Ｙおよび−Ｘ’−Ｙ’の少なくとも一方が非置換低級アルコキシである場合を除く。また、−Ｘ−Ｙおよび−Ｘ’−Ｙ’は同時に置換基群ｂから選択される１以上の基で置換されていてもよい低級アルコキシでなく、かつ同時にフェニルで置換されたアミノでない。）
で示される化合物もしくはその塩またはそれらの水和物。
【請求項２８】
式（Ｉａ’）：
【化７】
0003929700.tif 000178
（式中、Ｂ環が置換基群ｈから選択される１以上の基で置換されていてもよいピリジン、置換基群ｈから選択される１以上の基で置換されていてもよいピリミジン、置換基群ｈから選択される１以上の基で置換されていてもよいピリダジンまたは置換基群ｈから選択される１以上の基で置換されていてもよいピラジンであり、
ＸおよびＸ’が各々独立して−Ｏ−または−ＮＲ1−（ここでＲ1は水素、低級アルキル、低級アルケニルまたは置換基群ｂから選択される１以上の基で置換されていてもよい低級アルコキシカルボニル）であり、
Ｙは置換基群ｂから選択される１以上の基で置換されていてもよい低級アルケニル、置換基群ｂから選択される１以上の基で置換されていてもよい低級アルキニル、置換基群ｃから選択される１以上の基で置換されていてもよいシクロアルキル、置換基群ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよいスルファモイル、置換基群ｇから選択される１以上の基で置換されていてもよいアリールまたは置換基群ｈから選択される１以上の基で置換されていてもよい５員または６員のヘテロ環であり、
Ｙ’は置換基群ａから選択される１以上の基で置換されていてもよい低級アルキル、置換基群ｂから選択される１以上の基で置換されていてもよい低級アルケニル、置換基群ｂから選択される１以上の基で置換されていてもよい低級アルキニル、置換基群ｃから選択される１以上の基で置換されていてもよいシクロアルキル、置換基群ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよいスルファモイル、置換基群ｇから選択される１以上の基で置換されていてもよいアリールまたは置換基群ｈから選択される１以上の基で置換されていてもよい５員または６員のヘテロ環であり、
Ｒ4およびＲ5が各々独立して水素、ハロゲン、ヒドロキシ、置換基群ａから選択される１以上の基で置換されていてもよい低級アルキル、置換基群ｂから選択される１以上の基で置換されていてもよい低級アルコキシ、置換基群ｂから選択される１以上の基で置換されていてもよいアシルオキシ（アロイルオキシは置換基群ｂおよび低級アルキルからなる群から選択される１以上の基で置換されていてもよい）、置換基群ｂから選択される１以上の基で置換されていてもよい低級アルキルスルホニルオキシまたは置換基群ｇから選択される１以上の基で置換されていてもよいアリールスルホニルオキシであり、
Ｒ6およびＲ7が各々独立して水素、ハロゲンまたは低級アルキルであり、
Ｒ12、Ｒ13、Ｒ14およびＲ15が各々独立して水素、ヒドロキシ、ハロゲン、低級アルコキシ、アシルオキシ、置換基群ｂから選択される１以上の基で置換されていてもよい低級アルキルスルホニルオキシまたはアリールスルホニルオキシであり、各置換基群は請求の範囲第１項と同義である。
ただし、−Ｘ’−Ｙ’が非置換低級アルコキシである場合を除く。また、−Ｘ−Ｙおよび−Ｘ’−Ｙ’は同時にフェニルで置換されたアミノでない。）
で示される化合物もしくはその塩またはそれらの水和物。
【請求項２９】
式（Ｉａ’）：
【化８】
0003929700.tif 000179
（式中、Ｂ環、Ｘ、Ｘ’、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7、Ｒ12、Ｒ13、Ｒ14およびＲ15は請求の範囲第２８項と同義であり、
Ｙは置換基群ａから選択される１以上の基で置換されていてもよい低級アルキル、置換基群ｂから選択される１以上の基で置換されていてもよい低級アルケニル、置換基群ｂから選択される１以上の基で置換されていてもよい低級アルキニル、置換基群ｃから選択される１以上の基で置換されていてもよいシクロアルキル、置換基群ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよいスルファモイル、置換基群ｇから選択される１以上の基で置換されていてもよいアリールまたは置換基群ｈから選択される１以上の基で置換されていてもよい５員または６員のヘテロ環であり、
Ｙ’は置換基群ｂから選択される１以上の基で置換されていてもよい低級アルケニル、置換基群ｂから選択される１以上の基で置換されていてもよい低級アルキニル、置換基群ｃから選択される１以上の基で置換されていてもよいシクロアルキル、置換基群ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよいスルファモイル、置換基群ｇから選択される１以上の基で置換されていてもよいアリールまたは置換基群ｈから選択される１以上の基で置換されていてもよい５員または６員のヘテロ環であり、各置換基群は請求の範囲第１項と同義である。
ただし、−Ｘ−Ｙが非置換低級アルコキシである場合を除く。また、−Ｘ−Ｙおよび−Ｘ’−Ｙ’は同時にフェニルで置換されたアミノでない。）
で示される化合物もしくはその塩またはそれらの水和物。
【請求項３０】
式（Ｉａ’）：
【化９】
0003929700.tif 000180
（式中、Ｂ環が置換基群ｈから選択される１以上の基で置換されていてもよいピリジン、置換基群ｈから選択される１以上の基で置換されていてもよいピリダジンまたは置換基群ｈから選択される１以上の基で置換されていてもよいピラジンであり、
ＹおよびＹ’は各々独立して置換基群ａから選択される１以上の基で置換されていてもよい低級アルキル、置換基群ｂから選択される１以上の基で置換されていてもよい低級アルケニル、置換基群ｂから選択される１以上の基で置換されていてもよい低級アルキニル、置換基群ｃから選択される１以上の基で置換されていてもよいシクロアルキル、置換基群ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよいスルファモイル、置換基群ｇから選択される１以上の基で置換されていてもよいアリールまたは置換基群ｈから選択される１以上の基で置換されていてもよい５員または６員のヘテロ環であり、
Ｘ、Ｘ’、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7、Ｒ12、Ｒ13、Ｒ14およびＲ15は請求の範囲第２８項と同義であり、各置換基群は請求の範囲第１項と同義である。
ただし、−Ｘ−Ｙおよび−Ｘ’−Ｙ’の少なくとも一方が非置換低級アルコキシである場合を除く。また、−Ｘ−Ｙおよび−Ｘ’−Ｙ’は同時に置換基群ｂから選択される１以上の基で置換されていてもよい低級アルコキシでなく、かつ同時にフェニルで置換されたアミノでない。）
で示される化合物もしくはその塩またはそれらの水和物。
【請求項３１】
Ｒ4およびＲ5が各々独立して水素、ハロゲンまたは低級アルキルである請求の範囲第２７項〜第３０項のいずれかに記載の化合物もしくはその塩またはそれらの水和物。
【請求項３２】
Ｒ4およびＲ5の一方が水素であり、他方がハロゲンである請求の範囲第２７項〜第３０項のいずれかに記載の化合物もしくはその塩またはそれらの水和物。
【請求項３３】
Ｒ6およびＲ7が共に水素である請求の範囲第２７項〜第３２項のいずれかに記載の化合物もしくはその塩またはそれらの水和物。
【請求項３４】
Ｂ環が置換基群ｈから選択される１以上の基で置換されていてもよく、１または２のヘテロ原子を含む５員のヘテロ環である、請求の範囲第２７項記載の化合物もしくはその塩またはそれらの水和物。
【請求項３５】
Ｂ環が少なくとも１個のＮを含む５員または６員のヘテロ環である請求の範囲第２７項に記載の化合物もしくはその塩またはそれらの水和物。
【請求項３６】
Ｂ環が少なくとも１個のＮを含む６員のヘテロ環である請求の範囲第２７項に記載の化合物もしくはその塩またはそれらの水和物。
【請求項３７】
Ｂ環が置換基群ｈから選択される１以上の基で置換されていてもよいピリジンまたは置換基群ｈから選択される１以上の基で置換されていてもよいピリミジンである請求の範囲第２７項〜第２９項のいずれかに記載の化合物もしくはその塩またはそれらの水和物。
【請求項３８】
Ｒ12、Ｒ13、Ｒ14およびＲ15が各々独立して水素、ハロゲンまたは低級アルキルである請求の範囲第２７項〜第３２項のいずれかに記載の化合物もしくはその塩またはそれらの水和物。
【請求項３９】
ＸおよびＸ’の一方が−Ｏ−であり、他方が−ＮＲ1−（ここでＲ1は水素、置換基群ａから選択される１以上の基で置換されていてもよい低級アルキル、低級アルケニル、低級アルキルカルボニルまたは置換基群ｂから選択される１以上の基で置換されていてもよい低級アルコキシカルボニル）である請求の範囲第２７項に記載の化合物もしくはその塩またはそれらの水和物。
【請求項４０】
ＸおよびＸ’は一方が−Ｏ−であり、他方が−ＮＲ1−（ここでＲ1は水素、低級アルキルまたは低級アルケニル）であり、ＹおよびＹ’は各々独立して置換基群ａから選択される１以上の基で置換されていてもよい低級アルキルまたは置換基群ｂから選択される１以上の基で置換されていてもよい低級アルケニルである請求の範囲第１６項〜第１８項、第２７項〜第３０項のいずれかに記載の化合物もしくはその塩またはそれらの水和物。
【請求項４１】
Ｒ1が水素である請求の範囲第３９項または第４０項記載の化合物もしくはその塩またはそれらの水和物。
【請求項４２】
−Ｘ−Ｙおよび−Ｘ’−Ｙ’の一方が置換基群ａから選択される１以上の基で置換されていてもよい低級アルキルアミノまたは置換基群ａから選択される１以上の基で置換されていてもよい低級アルケニルアミノであり、他方が置換基群ｂから選択される１以上の基で置換されていてもよい低級アルコキシまたは置換基群ｂから選択される１以上の基で置換されていてもよい低級アルケニルオキシである請求の範囲第１６項〜第１８項、第２７項〜第３０項のいずれかに記載の化合物もしくはその塩またはそれらの水和物。
【請求項４３】
−Ｘ−Ｙおよび−Ｘ’−Ｙ’の一方が置換基群ａから選択される１以上の基で置換されていてもよい低級アルキルアミノまたは置換基群ａから選択される１以上の基で置換されていてもよい低級アルケニルアミノであり、他方がプレニルオキシである請求の範囲第１６項〜第１８項、第２７項〜第３０項のいずれかに記載の化合物もしくはその塩またはそれらの水和物。
【請求項４４】
Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6およびＲ7は各々独立して水素、ハロゲンまたは低級アルキルであり、
Ｒ8およびＲ11は各々独立して水素、ハロゲン、置換基群ａから選択される１以上の基で置換されていてもよい低級アルキル、置換基群ｂから選択される１以上の基で置換されていてもよい低級アルコキシまたは低級アルコキシカルボニルであり、Ｒ9およびＲ10は各々独立して水素、置換基群ａから選択される１以上の基で置換されていてもよい低級アルキルまたは置換基群ｂから選択される１以上の基で置換されていてもよい低級アルコキシであり、
ＸおよびＸ’は一方が−Ｏ−であり、他方が−ＮＲ1−（ここでＲ1は水素、低級アルキル、低級アルケニルまたは低級アルキルカルボニル）であり、
ＹおよびＹ’は一方が置換基群ａから選択される１以上の基で置換されていてもよい低級アルキル、置換基群ｂから選択される１以上の基で置換されていてもよい低級アルケニルまたは置換基群ｂから選択される１以上の基で置換されていてもよい低級アルキニルであり、他方が置換基群ｂから選択される１以上の基で置換されていてもよい低級アルケニルまたは置換基群ｂから選択される１以上の基で置換されていてもよい低級アルキニルであり、
Ｃ環は置換基群ｈから選択される１以上の基で置換されていてもよいピリジンまたは置換基群ｈから選択される１以上の基で置換されていてもよいピリミジンである、請求の範囲第１６項または第１７項記載の化合物もしくはその塩またはそれらの水和物。
【請求項４５】
式（Ｉｂ’）：
【化１０】
0003929700.tif 000181
（式中、Ｃ環は置換基群ｈから選択される１以上の基で置換されていてもよく、１または２のヘテロ原子を含む５員ヘテロ環であり、
ＸおよびＸ’は各々独立して−Ｏ−、−ＣＨ2−、−ＮＲ1−（ここでＲ1は水素、置換基群ａから選択される１以上の基で置換されていてもよい低級アルキル、低級アルケニル、低級アルキルカルボニルまたは置換基群ｂから選択される１以上の基で置換されていてもよい低級アルコキシカルボニル）または−Ｓ(Ｏ)ｐ−（ここでｐは０〜２の整数）であり、
ＹおよびＹ’は各々独立して置換基群ａから選択される１以上の基で置換されていてもよい低級アルキル、置換基群ｂから選択される１以上の基で置換されていてもよい低級アルケニル、置換基群ｂから選択される１以上の基で置換されていてもよい低級アルキニル、置換基群ｂから選択される１以上の基で置換されていてもよいアシル（アロイルは置換基群ｂおよび低級アルキルからなる群から選択される１以上の基で置換されていてもよい）、置換基群ｃから選択される１以上の基で置換されていてもよいシクロアルキル、置換基群ｃから選択される１以上の基で置換されていてもよいシクロアルケニル、置換基群ｂから選択される１以上の基で置換されていてもよい低級アルコキシカルボニル、置換基群ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアミノ、置換基群ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよいスルファモイル、置換基群ｇから選択される１以上の基で置換されていてもよいアリールまたは置換基群ｈから選択される１以上の基で置換されていてもよい５員または６員のヘテロ環であり、
Ｒ１およびＹまたはＹ’は一緒になって−（ＣＨ2）ｍ−、−（ＣＨ2）２−Ｑ−（ＣＨ2）2−（式中、ＱはＣＨ2、Ｏ、ＳまたはＮＲ’である）、−ＣＲ’＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＲ’−、−ＣＨ＝Ｎ−ＣＨ＝ＣＨ−、−Ｎ＝ＣＨ−Ｎ＝ＣＨ−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ（ＣＨ2）ｎ−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ’−（ＣＨ2）ｎ−または−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ’−Ｎ＝ＣＨ−（式中、ｍは４または５であり、ｎは２または３であり、Ｒ’は水素、低級アルキルまたは低級アルケニル）を形成してもよい。
Ｘが−ＣＨ2−であるとき、Ｙは置換基群ｂから選択される１以上の基で置換されていてもよい低級アルコキシであってもよく、Ｘ’が−ＣＨ2−であるとき、Ｙ’は置換基群ｂから選択される１以上の基で置換されていてもよい低級アルコキシであってもよく、
Ｘが−Ｏ−または−ＮＲ1−であるとき、Ｙは置換基群ｂから選択される１以上の基で置換されていてもよい低級アルコキシカルボニル、置換基群ｂから選択される１以上の基で置換されていてもよい低級アルキルスルホニルまたは置換基群ｇから選択される１以上の基で置換されていてもよいアリールスルホニルであってもよく、
Ｘ’が−Ｏ−または−ＮＲ1−であるとき、Ｙ’は置換基群ｂから選択される１以上の基で置換されていてもよい低級アルコキシカルボニル、置換基群ｂから選択される１以上の基で置換されていてもよい低級アルキルスルホニルまたは置換基群ｇから選択される１以上の基で置換されていてもよいアリールスルホニルであってもよく、
Ｘが−ＣＨ2−または−ＮＲ1−であるとき、Ｙは水素またはハロゲンであってもよく、Ｘ’が−ＣＨ2−または−ＮＲ1−であるとき、Ｙ’は水素またはハロゲンであってもよい。
Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7、Ｒ8、Ｒ9、Ｒ10、Ｒ11および置換基群ｅは請求の範囲第１６項と同義であり、その他の各置換基群は請求の範囲第１項と同義である。
ただし、Ｒ8、Ｒ9、Ｒ10およびＲ11の全てが各々独立して水素またはハロゲンである場合を除く））
で示される化合物もしくはその塩またはそれらの水和物。
【請求項４６】
Ｘ’が−Ｏ−、−ＮＲ1−または−Ｓ（Ｏ）ｐ−である、請求の範囲第４５項記載の化合物もしくはその塩またはそれらの水和物。
【請求項４７】
Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6およびＲ7が各々独立して水素、ハロゲンまたは低級アルキルであり、Ｒ12、Ｒ13、Ｒ14およびＲ15が各々独立して水素、ハロゲンまたは低級アルキルであり、Ｂ環が置換基を有していてもよいピリジンまたは置換基を有していてもよいピリミジン（ここでそれぞれ置換基とは置換基群ａから選択される１以上の基で置換されていてもよい低級アルキルまたは置換基群ｂから選択される１以上の基で置換されていてもよい低級アルコキシ）であり、
ＸおよびＸ’は一方が−Ｏ−であり、他方が−ＮＲ1−（ここでＲ1は水素、低級アルキル、低級アルケニルまたは低級アルキルカルボニル）であり、ＹおよびＹ’は各々独立して置換基群ａから選択される１以上の基で置換されていてもよい低級アルキル、置換基群ｂから選択される１以上の基で置換されていてもよい低級アルケニルまたは置換基群ｂから選択される１以上の基で置換されていてもよい低級アルキニルである、請求の範囲第２７項〜第３０項のいずれかに記載の化合物もしくはその塩またはそれらの水和物。
【請求項４８】
式（Ｉｆ’）：
【化１１】
0003929700.tif 000182
（式中、Ｂ環およびＣ環は、一方が置換基群ｈから選択される１以上の基で置換されていてもよく、１または２のヘテロ原子を含む５員または６員のヘテロ環であり、他方が少なくとも１以上のＮ原子を含む６員のヘテロ環であり（ただしＢ環に存在する置換基全てが各々独立して水素、シアノおよびハロゲンから選ばれるいずれかである場合を除く）、
ＸおよびＸ’は各々独立して−Ｏ−、−ＣＨ2−、−ＮＲ1−（ここでＲ1は水素、置換基群ａから選択される１以上の基で置換されていてもよい低級アルキル、低級アルケニル、低級アルキルカルボニルまたは置換基群ｂから選択される１以上の基で置換されていてもよい低級アルコキシカルボニル）または−Ｓ(Ｏ)ｐ−（ここでｐは０〜２の整数）であり、
ＹおよびＹ’は各々独立して置換基群ａから選択される１以上の基で置換されていてもよい低級アルキル、置換基群ｂから選択される１以上の基で置換されていてもよい低級アルケニル、置換基群ｂから選択される１以上の基で置換されていてもよい低級アルキニル、置換基群ｂから選択される１以上の基で置換されていてもよいアシル（アロイルは置換基群ｂおよび低級アルキルからなる群から選択される１以上の基で置換されていてもよい）、置換基群ｃから選択される１以上の基で置換されていてもよいシクロアルキル、置換基群ｃから選択される１以上の基で置換されていてもよいシクロアルケニル、置換基群ｂから選択される１以上の基で置換されていてもよい低級アルコキシカルボニル、置換基群ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアミノ、置換基群ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよいスルファモイル、置換基群ｇから選択される１以上の基で置換されていてもよいアリールまたは置換基群ｈから選択される１以上の基で置換されていてもよい５員または６員のヘテロ環であり、
Ｃ環が５員のヘテロ環である場合はＷ3が結合を示し、Ｂ環が５員のヘテロ環である場合はＷ2が結合を示し、
Ｒ1およびＹまたはＹ’は一緒になって−（ＣＨ2）ｍ−、−（ＣＨ2）2−Ｑ−（ＣＨ2）2−（式中、ＱはＣＨ2、Ｏ、ＳまたはＮＲ’である）、−ＣＲ’＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＲ’−、−ＣＨ＝Ｎ−ＣＨ＝ＣＨ−、−Ｎ＝ＣＨ−Ｎ＝ＣＨ−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ（ＣＨ2）ｎ−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ’−（ＣＨ2）ｎ−または−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ’−Ｎ＝ＣＨ−（式中、ｍは４または５であり、ｎは２または３であり、Ｒ’は水素、低級アルキルまたは低級アルケニル）を形成してもよい。
Ｘが−ＣＨ2−であるとき、Ｙは置換基群ｂから選択される１以上の基で置換されていてもよい低級アルコキシであってもよく、Ｘ’が−ＣＨ2−であるとき、Ｙ’は置換基群ｂから選択される１以上の基で置換されていてもよい低級アルコキシであってもよく、
Ｘが−Ｏ−または−ＮＲ1−であるとき、Ｙは置換基群ｂから選択される１以上の基で置換されていてもよい低級アルコキシカルボニル、置換基群ｂから選択される１以上の基で置換されていてもよい低級アルキルスルホニルまたは置換基群ｇから選択される１以上の基で置換されていてもよいアリールスルホニルであってもよく、
Ｘ’が−Ｏ−または−ＮＲ1−であるとき、Ｙ’は置換基群ｂから選択される１以上の基で置換されていてもよい低級アルコキシカルボニル、置換基群ｂから選択される１以上の基で置換されていてもよい低級アルキルスルホニルまたは置換基群ｇから選択される１以上の基で置換されていてもよいアリールスルホニルであってもよく、
Ｘが−ＣＨ2−または−ＮＲ1−であるとき、Ｙは水素またはハロゲンであってもよく、Ｘ’が−ＣＨ2−または−ＮＲ1−であるとき、Ｙ’は水素またはハロゲンであってもよい。
Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6およびＲ7は請求の範囲第１６項と同義であり、各置換基群は請求の範囲第１項と同義である。）
である化合物もしくはその塩またはそれらの水和物。
【請求項４９】
式（Ｉｇ’）：
【化１２】
0003929700.tif 000183
（式中、Ａ環およびＣ環は各々独立して置換基群ｈから選択される１以上の基で置換されていてもよく、１または２のヘテロ原子を含む５員または６員のヘテロ環であり、Ａ環が５員のヘテロ環であるときＷ1が結合を示し、
ＸおよびＸ’は各々独立して−Ｏ−、−ＣＨ2−、−ＮＲ1−（ここでＲ1は水素、置換基群ａから選択される１以上の基で置換されていてもよい低級アルキル、低級アルケニル、低級アルキルカルボニルまたは置換基群ｂから選択される１以上の基で置換されていてもよい低級アルコキシカルボニル）または−Ｓ(Ｏ)ｐ−（ここでｐは０〜２の整数）であり、
ＹおよびＹ’は各々独立して置換基群ａから選択される１以上の基で置換されていてもよい低級アルキル、置換基群ｂから選択される１以上の基で置換されていてもよい低級アルケニル、置換基群ｂから選択される１以上の基で置換されていてもよい低級アルキニル、置換基群ｂから選択される１以上の基で置換されていてもよいアシル（アロイルは置換基群ｂおよび低級アルキルからなる群から選択される１以上の基で置換されていてもよい）、置換基群ｃから選択される１以上の基で置換されていてもよいシクロアルキル、置換基群ｃから選択される１以上の基で置換されていてもよいシクロアルケニル、置換基群ｂから選択される１以上の基で置換されていてもよい低級アルコキシカルボニル、置換基群ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアミノ、置換基群ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよいスルファモイル、置換基群ｇから選択される１以上の基で置換されていてもよいアリールまたは置換基群ｈから選択される１以上の基で置換されていてもよい５員または６員のヘテロ環であり、
Ｃ環が５員のヘテロ環である場合はＷ３が結合を示し、Ａ環が５員のヘテロ環である場合はＷ1が結合を示し、Ｒ1およびＹまたはＹ’は一緒になって−（ＣＨ2）ｍ−、−（ＣＨ2）2−Ｑ−（ＣＨ2）2−（式中、ＱはＣＨ2、Ｏ、ＳまたはＮＲ’である）、−ＣＲ’＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＲ’−、−ＣＨ＝Ｎ−ＣＨ＝ＣＨ−、−Ｎ＝ＣＨ−Ｎ＝ＣＨ−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ（ＣＨ2）ｎ−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ’−（ＣＨ2）ｎ−または−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ’−Ｎ＝ＣＨ−（式中、ｍは４または５であり、ｎは２または３であり、Ｒ’は水素、低級アルキルまたは低級アルケニル）を形成してもよい。
Ｘが−ＣＨ2−であるとき、Ｙは置換基群ｂから選択される１以上の基で置換されていてもよい低級アルコキシであってもよく、Ｘ’が−ＣＨ2−であるとき、Ｙ’は置換基群ｂから選択される１以上の基で置換されていてもよい低級アルコキシであってもよく、
Ｘが−Ｏ−または−ＮＲ1−であるとき、Ｙは置換基群ｂから選択される１以上の基で置換されていてもよい低級アルコキシカルボニル、置換基群ｂから選択される１以上の基で置換されていてもよい低級アルキルスルホニルまたは置換基群ｇから選択される１以上の基で置換されていてもよいアリールスルホニルであってもよく、
Ｘ’が−Ｏ−または−ＮＲ1−であるとき、Ｙ’は置換基群ｂから選択される１以上の基で置換されていてもよい低級アルコキシカルボニル、置換基群ｂから選択される１以上の基で置換されていてもよい低級アルキルスルホニルまたは置換基群ｇから選択される１以上の基で置換されていてもよいアリールスルホニルであってもよく、
Ｘが−ＣＨ2−または−ＮＲ1−であるとき、Ｙは水素またはハロゲンであってもよく、Ｘ’が−ＣＨ2−または−ＮＲ1−であるとき、Ｙ’は水素またはハロゲンであってもよい。
Ｒ8、Ｒ9、Ｒ10およびＲ11は請求の範囲第１６項と同義であり、各置換基群は請求の範囲第１項と同義である（ただし、Ｒ8、Ｒ9、Ｒ10およびＲ11全てが各々独立して水素またはハロゲンである場合を除く）。）
である化合物もしくはその塩またはそれらの水和物。
【請求項５０】
式（Ｉｂ’）：
【化１３】
0003929700.tif 000184
（式中、Ｃ環は置換基群ｈから選択される１以上の基で置換されていてもよく、１または２のヘテロ原子を含む５員または６員ヘテロ環であり、Ｃ環が５員のヘテロ環である場合はＷ３が結合を示し、
ＸおよびＸ’は各々独立して−Ｏ−、−ＣＨ2−、−ＮＲ1−（ここでＲ1は水素、置換基群ａから選択される１以上の基で置換されていてもよい低級アルキル、低級アルケニル、低級アルキルカルボニルまたは置換基群ｂから選択される１以上の基で置換されていてもよい低級アルコキシカルボニル）、−Ｓ(Ｏ)ｐ−（ここでｐは０〜２の整数）または単結合であり、
ＹおよびＹ’は各々独立して置換基群ａから選択される１以上の基で置換されていてもよい低級アルキル、置換基群ｂから選択される１以上の基で置換されていてもよい低級アルケニル、置換基群ｂから選択される１以上の基で置換されていてもよい低級アルキニル、置換基群ｂから選択される１以上の基で置換されていてもよいアシル（アロイルは置換基群ｂおよび低級アルキルからなる群から選択される１以上の基で置換されていてもよい）、置換基群ｃから選択される１以上の基で置換されていてもよいシクロアルキル、置換基群ｃから選択される１以上の基で置換されていてもよいシクロアルケニル、置換基群ｂから選択される１以上の基で置換されていてもよい低級アルコキシカルボニル、置換基群ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアミノ、置換基群ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよいスルファモイル、置換基群ｇから選択される１以上の基で置換されていてもよいアリールまたは置換基群ｈから選択される１以上の基で置換されていてもよい５員または６員のヘテロ環であり、
Ｒ1およびＹまたはＹ’は一緒になって−（ＣＨ2）ｍ−、−（ＣＨ2）2−Ｑ−（ＣＨ2）2−（式中、ＱはＣＨ2、Ｏ、ＳまたはＮＲ’である）、−ＣＲ’＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＲ’−、−ＣＨ＝Ｎ−ＣＨ＝ＣＨ−、−Ｎ＝ＣＨ−Ｎ＝ＣＨ−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ（ＣＨ2）ｎ−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ’−（ＣＨ2）ｎ−または−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ’−Ｎ＝ＣＨ−（式中、ｍは４または５であり、ｎは２または３であり、Ｒ’は水素、低級アルキルまたは低級アルケニル）を形成してもよい。
Ｘが−ＣＨ2−であるとき、Ｙは置換基群ｂから選択される１以上の基で置換されていてもよい低級アルコキシであってもよく、Ｘ’が−ＣＨ2−であるとき、Ｙ’は置換基群ｂから選択される１以上の基で置換されていてもよい低級アルコキシであってもよく、
Ｘが−Ｏ−または−ＮＲ1−であるとき、Ｙは置換基群ｂから選択される１以上の基で置換されていてもよい低級アルコキシカルボニル、置換基群ｂから選択される１以上の基で置換されていてもよい低級アルキルスルホニルまたは置換基群ｇから選択される１以上の基で置換されていてもよいアリールスルホニルであってもよく、
Ｘ’が−Ｏ−または−ＮＲ1−であるとき、Ｙ’は置換基群ｂから選択される１以上の基で置換されていてもよい低級アルコキシカルボニル、置換基群ｂから選択される１以上の基で置換されていてもよい低級アルキルスルホニルまたは置換基群ｇから選択される１以上の基で置換されていてもよいアリールスルホニルであってもよく、
Ｘが−ＣＨ2−または−ＮＲ1−であるとき、Ｙは水素またはハロゲンであってもよく、Ｘ’が−ＣＨ2−または−ＮＲ1−であるとき、Ｙ’は水素またはハロゲンであってもよく、
Ｘ’が単結合であるとき、Ｙ’はそれぞれ水素、ヒドロキシ、ハロゲン、ニトロまたはオキソであってもよい。
Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7、Ｒ8、Ｒ9、Ｒ10、Ｒ11および置換基群ｅは請求の範囲第１６項と同義であり、その他の各置換基群は請求の範囲第１項と同義である（ただし、Ｒ8、Ｒ9、Ｒ10およびＲ11の全てが各々独立して水素またはハロゲンである場合を除く））
で示される化合物もしくはその塩またはそれらの水和物を含有する免疫抑制剤。
【請求項５１】
式（Ｉａ’）：
【化１４】
0003929700.tif 000185
（式中、Ｂ環は置換基群ｈから選択される１以上の基で置換されていてもよく、１または２のヘテロ原子を含む５員または６員のヘテロ環（ただし、存在するすべての置換基が各々独立して、全て水素、シアノおよびハロゲンから選ばれるいずれかである場合を除く）であり、Ｂ環が５員のヘテロ環である場合はＷ2が結合を示し、
ＸおよびＸ’は各々独立して−Ｏ−、−ＣＨ2−、−ＮＲ1−（ここでＲ1は水素、置換基群ａから選択される１以上の基で置換されていてもよい低級アルキル、低級アルケニル、低級アルキルカルボニルまたは置換基群ｂから選択される１以上の基で置換されていてもよい低級アルコキシカルボニル）または−Ｓ(Ｏ)ｐ−（ここでｐは０〜２の整数）であり、
ＹおよびＹ’は各々独立して置換基群ａから選択される１以上の基で置換されていてもよい低級アルキル、置換基群ｂから選択される１以上の基で置換されていてもよい低級アルケニル、置換基群ｂから選択される１以上の基で置換されていてもよい低級アルキニル、置換基群ｂから選択される１以上の基で置換されていてもよいアシル（アロイルは置換基群ｂおよび低級アルキルからなる群から選択される１以上の基で置換されていてもよい）、置換基群ｃから選択される１以上の基で置換されていてもよいシクロアルキル、置換基群ｃから選択される１以上の基で置換されていてもよいシクロアルケニル、置換基群ｂから選択される１以上の基で置換されていてもよい低級アルコキシカルボニル、置換基群ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアミノ、置換基群ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよいスルファモイル、置換基群ｇから選択される１以上の基で置換されていてもよいアリールまたは置換基群ｈから選択される１以上の基で置換されていてもよい５員または６員のヘテロ環であり、Ｒ1およびＹまたはＹ’は一緒になって−（ＣＨ2）ｍ−、−（ＣＨ2）2−Ｑ−（ＣＨ2）2−（式中、ＱはＣＨ2、Ｏ、ＳまたはＮＲ’である）、−ＣＲ’＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＲ’−、−ＣＨ＝Ｎ−ＣＨ＝ＣＨ−、−Ｎ＝ＣＨ−Ｎ＝ＣＨ−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ（ＣＨ2）ｎ−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ’−（ＣＨ2）ｎ−または−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ’−Ｎ＝ＣＨ−（式中、ｍは４または５であり、ｎは２または３であり、Ｒ’は水素、低級アルキルまたは低級アルケニル）を形成してもよい。
Ｘが−ＣＨ2−であるとき、Ｙは置換基群ｂから選択される１以上の基で置換されていてもよい低級アルコキシであってもよく、Ｘ’が−ＣＨ2−であるとき、Ｙ’は置換基群ｂから選択される１以上の基で置換されていてもよい低級アルコキシであってもよく、
Ｘが−Ｏ−または−ＮＲ1−であるとき、Ｙは置換基群ｂから選択される１以上の基で置換されていてもよい低級アルコキシカルボニル、置換基群ｂから選択される１以上の基で置換されていてもよい低級アルキルスルホニルまたは置換基群ｇから選択される１以上の基で置換されていてもよいアリールスルホニルであってもよく、
Ｘ’が−Ｏ−または−ＮＲ1−であるとき、Ｙ’は置換基群ｂから選択される１以上の基で置換されていてもよい低級アルコキシカルボニル、置換基群ｂから選択される１以上の基で置換されていてもよい低級アルキルスルホニルまたは置換基群ｇから選択される１以上の基で置換されていてもよいアリールスルホニルであってもよく、
Ｘが−ＣＨ2−または−ＮＲ1−であるとき、Ｙは水素またはハロゲンであってもよく、Ｘ’が−ＣＨ2−または−ＮＲ1−であるとき、Ｙ’は水素またはハロゲンであってもよく、
Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7、Ｒ12、Ｒ13、Ｒ14およびＲ15は請求の範囲第２７項と同義であり、各置換基群は請求の範囲第１項と同義である。
ただし、−Ｘ−Ｙおよび−Ｘ’−Ｙ’は同時に非置換低級アルキルでなく、同時に置換基群ｂから選択される１以上の基で置換されていてもよい低級アルコキシでなく、かつ同時に非置換アシルオキシでない。また、一方がメトキシであるとき他方はメチルでない。
−Ｘ’−Ｙ’が水素またはハロゲンであるとき、−Ｘ−Ｙは非置換低級アルキル、非置換低級アルコキシおよびジ低級アルキルアミノでない。）
で示される化合物もしくはその塩またはそれらの水和物を含有する免疫抑制剤。
【請求項５２】
請求の範囲第４８項記載の式（Ｉｆ’）で示される化合物もしくはその塩またはそれらの水和物を含有する免疫抑制剤。
【請求項５３】
請求の範囲第４９項記載の式（Ｉｇ’）で示される化合物もしくはその塩またはそれらの水和物を含有する免疫抑制剤。
【請求項５４】
請求の範囲第４８項記載の式（Ｉｆ’）で示される化合物、請求の範囲第４９項記載の（Ｉｇ’）で示される化合物、請求の範囲第５０項記載の式（Ｉｂ’）または請求の範囲第５１項記載の式（Ｉａ’）で示される化合物もしくはそれらの塩またはそれらの水和物を含有する抗アレルギー剤。
【請求項５５】
請求の範囲第４８項記載の式（Ｉｆ’）で示される化合物、請求の範囲第４９項記載の（Ｉｇ’）で示される化合物、請求の範囲第５０項記載の式（Ｉｂ’）または請求の範囲第５１項記載の式（Ｉａ’）で示される化合物もしくはそれらの塩またはそれらの水和物を含有するＩｇＥ抗体産生抑制剤。
【請求項５６】
免疫反応抑制、アレルギー性疾患の治療および／または予防のための医薬を製造するための、請求の範囲第４８項記載の式（Ｉｆ’）で示される化合物、請求の範囲第４９項記載の（Ｉｇ’）で示される化合物、請求の範囲第５０項記載の式（Ｉｂ’）または請求の範囲第５１項記載の式（Ｉａ’）で示される化合物もしくはそれらの塩またはそれらの水和物の使用。
【請求項５７】
式（Ｉ）：
【化１５】
0003929700.tif 000186
［式中、Ａ環、Ｂ環およびＣ環は各々独立して置換基群ｇから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族炭素環または置換基群ｈから選択される１以上の基で置換されていてもよく、ベンゼン環と縮合していてもよい５員または６員のヘテロ環であり、
Ａ環、Ｂ環および／またはＣ環が置換基群ｈから選択される１以上の基で置換されていてもよい５員のヘテロ環である場合はＷ1、Ｗ2および／またはＷ3が結合を示す。
Ｘは−Ｏ−、−ＣＨ2−、−ＮＲ1−（ここでＲ1は水素置換基群ａから選択される１以上の基で置換されていてもよい低級アルキル、低級アルケニル、低級アルキルカルボニルまたは置換基群ｂから選択される１以上の基で置換されていてもよい低級アルコキシカルボニル）または−Ｓ(Ｏ)ｐ−（ここでｐは０〜２の整数）であり、
Ｙは水素、置換基群ａから選択される１以上の基で置換されていてもよい低級アルキル置換基群ｂから選択される１以上の基で置換されていてもよい低級アルケニル、置換基群ｂから選択される１以上の基で置換されていてもよい低級アルキニル、置換基群ｂから選択される１以上の基で置換されていてもよいアシル（ただしアロイルは置換基群ｂおよび低級アルキルから選択される１以上の基で置換されていてもよい）、置換基群ｃから選択される１以上の基で置換されていてもよいシクロアルキル、置換基群ｃから選択される１以上の基で置換されていてもよいシクロアルケニル、置換基群ｂから選択される１以上の基で置換されていてもよい低級アルコキシカルボニル、置換基群ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよいスルファモイル、置換基群ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアミノ、置換基群ｇから選択される１以上の基で置換されていてもよいアリールまたは置換基群ｈから選択される１以上の基で置換されていてもよい５員または６員のヘテロ環であり、
Ｘが−ＣＨ2−であるときＹは置換基群ｂから選択される１以上の基で置換されていてもよい低級アルコキシであってもよく、
Ｘが−Ｏ−または−ＮＲ1−であるときＹは置換基群ｃから選択される１以上の基で置換されていてもよい低級アルコキシカルボニル、置換基群ｂから選択される１以上の基で置換されていてもよい低級アルキルスルホニルまたは置換基群ｇから選択される１以上の基で置換されていてもよいアリールスルホニルであってもよい。
Ｖ1およびＶ2は一方が単結合であり、他方が単結合、−Ｏ−、−ＮＨ−、−ＯＣＨ2−、−ＣＨ2Ｏ−、−ＣＨ＝ＣＨ−、−Ｃ≡Ｃ−、−ＣＨ（ＯＲ2）−（Ｒ2は水素または低級アルキル）、−ＣＯ−または−ＮＨＣＨＲ3−（Ｒ3は水素またはヒドロキシ）である。
Ｖ1およびＶ2が共に単結合である場合、Ａ環、Ｂ環およびＣ環のうち少なくとも１つは置換基群ｇから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族炭素環であり、かつ少なくとも１つは置換基群ｈから選択される１以上の基で置換されていてもよく、ベンゼン環と縮合していてもよい５員または６員のヘテロ環であり、
各置換基群は請求の範囲第１項と同義である。］
で示される化合物もしくはその塩またはそれらの水和物を有効成分とする免疫抑制剤またはＩｇＥ抗体産生抑制剤。
【請求項５８】
式：
【化１６】
0003929700.tif 000187
（式中、Ｒ4およびＲ5が各々独立して水素、ハロゲンまたは低級アルコキシであり、Ｒ6およびＲ7が各々独立して水素、ハロゲンまたは低級アルキルであり、Ｒ8およびＲ11が共に低級アルキルであるか、一方が低級アルキルであり、かつ他方が低級アルコキシであり、Ｒ9およびＲ10が共に水素または低級アルキルであり、−Ｘ−Ｙおよび−Ｘ’−Ｙ’は一方が置換基群ａから選択される１以上の基で置換されていてもよい低級アルキルアミノまたは置換基群ｂから選択される１以上の基で置換されていてもよい低級アルケニルアミノであり、他方がプレニルオキシであり、置換基群ａおよび置換基群ｂは請求の範囲第１項と同義である）
で示される化合物もしくはその塩またはそれらの水和物。
【請求項５９】
式：
【化１７】
0003929700.tif 000188
で示される化合物もしくはその塩またはそれらの水和物。
【発明の詳細な説明】
技術分野
本発明は新規三環式化合物、それを含有する免疫抑制剤、抗アレルギー剤およびＩｇＥ抗体産生抑制剤に関する。
背景技術
近年数多く行なわれるようになった組織、臓器等の移植手術の大きな問題点は、術後の移植部分を排斥しようとする拒絶反応である。それを回避することが移植手術を成功させる上で非常に重要となっている。
アザチオプリン、コルチコイド、シクロスポリンＡやタクロリムス等種々の免疫抑制剤が開発・実用化され、臓器または組織移植に対する拒絶反応、骨髄移植によって起こる移植片対宿主反応の予防および治療に用いられている。しかし、これらは効果や副作用の点で必ずしも満足できるものではない。
一方、アトピー性皮膚炎、アレルギー性鼻炎、気管支喘息、アレルギー性結膜炎等のアレルギー性疾患も近年世界的に増加の傾向にあり、大きな問題となっている。従来の抗アレルギー剤は、肥満細胞からの化学伝達物質の遊離抑制剤、遊離した化学伝達物質の受容体阻害剤またはアレルギー性炎症反応の抑制剤等であるが、これらはいずれも対症療法であり、根本的なアレルギー性疾患の治療薬となっていない。
これらの点から、より有効性が高く、安全な医薬の開発が求められていた。
本願化合物と類似骨格を有し、免疫抑制作用または抗アレルギー作用を有する化合物がＷＯ／９４２７９８０、ＷＯ９５／１３０６７、ＷＯ９６／４０６５９、ＷＯ９６／４０１４３、ＷＯ９６／３８４１２、ＷＯ９７／２４３５６、ＷＯ９７／２４３２４、ＷＯ９７／４６５２４、特開平８−３１６３、特開平９−１２４５７、特開平９−７１５６４および特開平９−１２４５７１等に記載されている。また、本願化合物と類似骨格を有する液晶性化合物が特開平９−８７２５３、特開昭６３−２５３０６５、特開平１−１０６８６４、特開平１−１０６８７１、特開平２−８３３４６、特開平９−４８７６０および特開平９−３１０６３等に、殺虫・殺ダニ活性を有する化合物が特開平８−１９３０６７に、循環器系疾患および精神病治療作用を有する化合物がＥＰ０６００７１７Ａ１に開示されている。
発明の開示
本発明は、式（Ｉ）：
0003929700.tif 000002
［式中、Ａ環、Ｂ環およびＣ環は各々独立して置換基を有していてもよい芳香族炭素環または置換基を有していてもよく、ベンゼン環と縮合していてもよい５員または６員のヘテロ環であり、
Ａ環、Ｂ環および／またはＣ環が置換基を有していてもよい５員のヘテロ環である場合はＷ１、Ｗ２および／またはＷ３が結合を示す。
Ｘは−Ｏ−、−ＣＨ２−、−ＮＲ１−（ここでＲ１は水素、置換基を有していてもよい低級アルキル、低級アルケニル、低級アルキルカルボニルまたは置換基を有していてもよい低級アルコキシカルボニル）または−Ｓ（Ｏ）ｐ−（ここでｐは０〜２の整数）であり、
Ｙは水素、置換基を有していてもよい低級アルキル、置換基を有していてもよい低級アルケニル、置換基を有していてもよい低級アルキニル、置換基を有していてもよいアシル、置換基を有していてもよいシクロアルキル、置換基を有していてもよいシクロアルケニル、置換基を有していてもよい低級アルコキシカルボニル、置換基を有していてもよいスルファモイル、置換基を有していてもよいアミノ、置換基を有していてもよいアリールまたは置換基を有していてもよい５員または６員のヘテロ環であり、
Ｘが−ＣＨ２−であるときＹは置換基を有していてもよい低級アルコキシであってもよく、
Ｘが−Ｏ−または−ＮＲ１−であるときＹは置換基を有していてもよい低級アルコキシカルボニル、置換基を有していてもよい低級アルキルスルホニルまたは置換基を有していてもよいアリールスルホニルであってもよい。
Ｖ１およびＶ２は一方が単結合であり、他方が単結合、−Ｏ−、−ＮＨ−、−ＯＣＨ２−、−ＣＨ２Ｏ−、−ＣＨ＝ＣＨ−、−Ｃ≡Ｃ−、−ＣＨ（ＯＲ２）−（Ｒ２は水素または低級アルキル）、−ＣＯ−または−ＮＨＣＨＲ３−（Ｒ３は水素またはヒドロキシ）である。
Ｖ１およびＶ２が共に単結合である場合、Ａ環、Ｂ環およびＣ環のうち少なくとも１つは置換基を有していてもよい芳香族炭素環であり、かつ少なくとも１つは置換基を有していてもよく、ベンゼン環と縮合していてもよい５員または６員のヘテロ環である。］
で示される化合物もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの水和物を提供するものである。
また、本発明は化合物（Ｉ）もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの水和物を含有する免疫抑制剤、抗アレルギー剤および／またはＩｇＥ抗体産生抑制剤を提供する。
別の態様として、本願は化合物（Ｉ）を投与することを特徴とする、免疫反応の抑制方法またはアレルギー性疾患の治療方法および／または予防方法を提供する。さらに別の態様として免疫反応の抑制、アレルギー性疾患の治療および／または予防のための医薬を製造するための、化合物（Ｉ）の使用を提供する。
本明細書中において、「ハロゲン」とは、フッ素、塩素、臭素およびヨウ素を包含する。特にフッ素および塩素が好ましい。
「低級アルキル」とは、炭素数１〜１０、好ましくは炭素数１〜８、さらに好ましくは炭素数１〜６、最も好ましくは炭素数１〜３の直鎖または分枝状のアルキルを包含し、例えばメチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、イソペンチル、ネオペンチル、ヘキシル、イソヘキシル、ｎ−ヘプチル、イソヘプチル、ｎ−オクチル、イソオクチル、ｎ−ノニルおよびｎ−デシル等が挙げられる。
「置換基を有していてもよい低級アルキル」の置換基としては、ハロゲン；ヒドロキシ；低級アルコキシで置換されていてもよい低級アルコキシ；アシル；アシルオキシ；カルボキシ；低級アルコキシカルボニル；メルカプト；低級アルキルチオ；ヒドロキシ、低級アルキルもしくは置換基を有していてもよいアシルで置換されていてもよいアミノ；ヒドロキシ、低級アルコキシ、カルボキシ低級アルコキシ、アリール低級アルコキシまたは５員もしくは６員のヘテロ環で置換されていてもよいイミノ；カルバモイルもしくは低級アルコキシカルボニルで置換されていてもよいヒドラゾノ；低級アルキルもしくはアミノで置換されていてもよいカルバモイル；低級アルキルで置換されていてもよいチオカルバモイル；低級アルキルまたは低級アルコキシで置換されていてもよいシクロアルキル；低級アルキルで置換されていてもよいシクロアルケニル；シアノ；ヒドロキシ、低級アルキル、カルボキシ、低級アルコキシカルボニルまたは低級アルコキシで１以上置換されていてもよいフェニル；低級アルキルで置換されていてもよく、ベンゼン環と縮合していてもよい５員または６員のヘテロ環等が挙げられ、任意の位置が１以上のこれらの置換基で置換されていてもよい。特にハロゲン；ヒドロキシ；アシルオキシ；低級アルキルもしくは低級アルコキシで置換されていてもよいフェニル；またはピリジル等が好ましい。
「低級アルコキシ」の低級アルキル部分は上記「低級アルキル」と同様である。
「置換基を有していてもよい低級アルコキシ」の置換基としてはハロゲン；ヒドロキシ；アシルオキシで置換されていてもよい低級アルコキシ；アシル；ヒドロキシまたはカルボキシで置換されていてもよいアシルオキシ；カルボキシ；低級アルコキシカルボニル；低級アルキルチオ；低級アルキルで置換されていてもよいアミノ；低級アルキルもしくは低級アルコキシで置換されていてもよいフェニル；ヘテロ環；ヘテロ環カルボニルオキシ等が挙げられる。
「低級アルコキシカルボニル」、「低級アルキルスルホニル」、「低級アルキルスルホニルオキシ」、「低級アルキルチオ」、「低級アルキルアミノ」および「低級アルキレンジオキシ」の低級アルキル部分は上記「低級アルキル」と同様である。「置換基を有していてもよい低級アルコキシカルボニル」、「置換基を有していてもよい低級アルキルスルホニル」および「置換基を有していてもよい低級アルキルチオ」の置換基は上記「置換基を有していてもよい低級アルコキシ」の置換基と同様である。
「低級アルケニル」とは、任意の位置に１以上の二重結合を有する炭素数２〜１０、好ましくは炭素数２〜８、さらに好ましくは炭素数３〜６の直鎖または分枝状のアルケニルを包含する。具体的にはビニル、プロペニル（２−プロペニル等）、イソプロペニル、ブテニル、イソブテニル、プレニル、ブタジエニル、ペンテニル、イソペンテニル、ペンタジェニル、ヘキセニル、イソヘキセニル、ヘキサジエニル、ヘプテニル、オクテニル、ノネニルおよびデセニル等を包含する。「置換基を有していてもよい低級アルケニル」の置換基は上記「置換基を有していてもよい低級アルコキシ」の置換基と同様であり、特にハロゲンで置換されたものまたは非置換であるものが好ましい。
「低級アルケニルオキシ」、「低級アルケニルオキシカルボニル」および「低級アルケニルアミノ」の低級アルケニル部分は上記「低級アルケニル」と同様である。「置換基を有していてもよい低級アルケニルオキシ」、「置換基を有していてもよい低級アルケニルオキシカルボニル」および「置換基を有していてもよい低級アルケニルチオ」の置換基は上記「置換基を有していてもよい低級アルコキシ」の置換基と同様である。
「低級アルキニル」とは、炭素数２〜１０、好ましくは炭素数２〜８、さらに好ましくは炭素数３〜６の直鎖状または分枝状のアルキニルを包含し、具体的には、エチニル、プロピニル（２−プロピニル等）、ブチニル（２−ブチニル等）、ペンチニル、ヘキシニル、ヘプチニル、オクチニル、ノニニルおよびデシニル等が挙げられる。これらは任意の位置に１以上の三重結合を有しており、さらに二重結合を有していてもよい。「置換基を有していてもよい低級アルキニル」の置換基は上記「置換基を有していてもよい低級アルコキシ」の置換基と同様である。
「アシル」とは炭素数１〜２０、好ましくは炭素数１〜１５、さらに好ましくは炭素数１〜８、さらに好ましくは炭素数１〜６、最も好ましくは炭素数１〜４の直鎖または分枝の鎖状脂肪族アシル、炭素数４〜９、好ましくは炭素数４〜７の環状脂肪族アシルおよびアロイルを包含する。具体的には、ホルミル、アセチル、プロピオニル、ブチリル、イソブチリル、バレリル、ピバロイル、ヘキサノイル、アクリロイル、プロピオロイル、メタクリロイル、クロトノイル、シクロプロピルカルボニル、シクロヘキシルカルボニル、シクロオクチルカルボニルおよびベンゾイル等を包含する。「置換基を有していてもよいアシル」の置換基は上記「置換基を有していてもよい低級アルコキシ」の置換基と同様であり、さらにアロイルは低級アルキルを置換基として有していてもよい。これらの置換基のうち、特にハロゲンが好ましい。
「アシルオキシ」のアシル部分は上記「アシル」と同様であり、「置換基を有していてもよいアシルオキシ」の置換基も上記［置換基を有していてもよいアシル」と同様である。
「低級アルキルカルボニル」とは炭素数２〜４の脂肪族アシルを包含し、アセチル、プロピオニル、ブチリルおよびイソブチリル等を包含する。特にアセチルが好ましい。
「シクロアルキル」とは炭素数３〜６の炭素環であり、例えばシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル等を包含する。「置換基を有していてもよいシクロアルキル」の置換基としては低級アルキル、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、低級アルコキシカルボニル、低級アルコキシ、低級アルキレンジオキシ、低級アルコキシで置換されていてもよいイミノ、アリールまたは５員もしくは６員のヘテロ環等が挙げられ、１以上の任意の位置が置換されていてもよい。
「シクロアルケニル」とは、上記シクロアルキルの環中の任意の位置に１以上の二重結合を有しているものを包含し、具体的にはシクロプロペニル、シクロブテニル、シクロペンテニル、シクロヘキセニルおよびシクロヘキサジエニル等が挙げられる。「置換基を有していてもよいシクロアルケニル」の置換基は上記「シクロアルキル」の置換基と同様である。
「置換基を有していてもよいアミノ」の置換基としては、置換基を有していてもよい低級アルキル［ここで置換基とは低級アルコキシ、シクロアルキル、置換基を有していてもよいアミノ（置換基とはアシルオキシ低級アルコキシで置換されていてもよいアロイル）、置換基を有していてもよいアリール（置換基とは低級アルキル、低級アルコキシ、カルボキシ、低級アルコキシカルボニル）またはヘテロ環］；低級アルケニル；低級アルキニル；シクロアルキル；低級アルキル、カルボキシ、アシル、低級アルコキシカルボニルで置換されていてもよいアリール；低級アルキルで置換されていてもよいスルファモイル；置換基を有していてもよい低級アルコキシカルボニル［ここで置換基とはハロゲン、アシルオキシ、ヒドロキシ置換アシルオキシ、カルボキシ置換アシルオキシまたはヘテロ環カルボニルオキシ等］；低級アルキルスルホニル等が挙げられる。
「置換基を有していてもよいカルバモイル」とは、低級アルキル、低級アルケニル、低級アルキニル等で置換されていてもよいカルバモイル等を包含する。
「置換基を有していてもよいスルファモイル」とは、低級アルキル、低級アルケニル、低級アルキニル等で置換されていてもよいスルファモイル等を包含する。
「芳香族炭素環」とは、ベンゼン環、ナフタレン環、アントラセン環、フェナントレン環およびインデン環等を包含し、特にベンゼン環が好ましい。
「アリール」とは、フェニル、ナフチル、アントリル、フェナントリルおよびインデニル等を包含し、特にフェニルが好ましい。
「置換基を有していてもよい芳香族炭素環」および「置換基を有していてもよいアリール」の置換基としては、ハロゲン；ヒドロキシ；ハロゲンもしくはカルボキシで置換されていてもよい低級アルキル；ハロゲン、アリール、ヘテロアリールもしくは低級アルコキシで置換されていてもよい低級アルコキシ；低級アルケニル；低級アルキニル；シクロアルキル；低級アルケニルオキシ；低級アルキニルオキシ；シクロアルコキシ；アシル；アシルオキシ；カルボキシ；低級アルコキシカルボニル；低級アルケニルオキシカルボニル；低級アルキルチオ；低級アルキニルチオ；低級アルキル、シクロアルキル低級アルキル、ヘテロアリール低級アルキル、低級アルケニル、シクロアルキル、ハロゲンで置換されていてもよいアシル、低級アルコキシカルボニルもしくは低級アルキルスルホニルで置換されていてもよいアミノ；グアニジノ；ニトロ；低級アルキルスルホニル；ジヒドロキシボラン；ハロゲンで置換されていてもよい低級アルキルスルホニルオキシ；アリールスルホニル；アリールスルホニルオキシ；アリール；または５員もしくは６員のヘテロ環等が挙げられ、１以上の任意の位置がこれらの置換基で置換されていてもよい。好ましくはハロゲン；ヒドロキシ；ハロゲンで置換されていてもよい低級アルキル；アリールもしくは低級アルコキシで置換されていてもよい低級アルコキシ；低級アルケニルオキシ；アシルオキシ；低級アルキルチオ；低級アルキル、低級アルケニル、ハロゲンで置換されていてもよいアシルもしくは低級アルキルスルホニルで置換されていてもよいアミノ；ニトロ；低級アルキルスルホニル；ハロゲンで置換されていてもよい低級アルキルスルホニルオキシ；またはアリールスルホニルオキシである。
「アリールスルホニル」および「アリールスルホニルオキシ」のアリール部分は上記「アリール」と同様であり、特にフェニルが好ましい。「置換基を有していてもよいアリールスルホニル」の置換基は上記［置換基を有していてもよいアリール」の置換基と同様であり、特に非置換のものが好ましい。
「５員または６員のヘテロ環」とは、Ｏ、ＳおよびＮから任意に選択されるヘテロ原子を環内に１以上有する５員または６員のヘテロ環を包含し、具体的にはピロール環、イミダゾール環、ピラゾール環、ピリジン環（４−ピリジル等）、ピリダジン環、ピリミジン環、ピラジン環、トリアゾール環、トリアジン環、イソキサゾール環、オキサゾール環、オキサジアゾール環、イソチアゾール環、チアゾール環、チアジアゾール環、フラン環（２−フリルおよび３−フリル等）およびチオフェン環（３−チエニル等）等の芳香族ヘテロ環、テトラヒドロピラン環、ジヒドロピリジン環（１，２−ジヒドロピリジル等）、ジヒドロピリダジン環（２，３−ジヒドロピリダジニル等）、ジヒドロピラジン環（１，２−ジヒドロピラジニル等）、ジオキサン環、オキサチオラン環、チアン環、ピロリジン環、ピロリン環、イミダゾリジン環、イミダゾリン環、ピラゾリジン環、ピラゾリン環、ピペリジン環、ピペラジン環およびモルホリン環等の脂環式ヘテロ環等が挙げられる。
「１または２のヘテロ原子を含む５員または６員ヘテロ環」とは、上記［５員または６員のヘテロ環］中、ピロール環、イミダゾール環、ピラゾール環、ピリジン環、ピリダジン環、ピリミジン環、ピラジン環、イソキサゾール環、オキサゾール環、イソチアゾール環、チアゾール環、フラン環およびチオフェン環等の芳香族ヘテロ環、ジオキサン環、オキサチオラン環、チアン環、ジヒドロピリジン環、ピロリジン環、ピロリン環、イミダゾリジン環、イミダゾリン環、ピラゾリジン環、ピラゾリン環、ピペリジン環、ピペラジン環およびモルホリン環等の脂環式ヘテロ環を包含する。特に芳香族ヘテロ環が好ましい。
「ベンゼン環と縮合していてもよい５員または６員のヘテロ環」の例としては、インドール環、イソインドール環、ベンゾイミダゾール環、インダゾール環、シンノリン環、フタラジン環、キナゾリン環、ベンゾイソキサゾール環、ベンゾオキサゾール環、ベンゾオキサジアゾール環、ベンゾチアゾール環、ベンゾイソチアゾール環、ベンゾフラン環、ベンゾチオフェン環、ベンゾトリアゾール環、イソベンゾフラン環、クロメン環、インドリン環、イソインドリン環およびクロメン環等が挙げられる。
「置換基を有していてもよい５員または６員のヘテロ環」および「置換基を有していてもよく、ベンゼン環と縮合していてもよい５員または６員のヘテロ環」の置換基としては、ハロゲン；ヒドロキシ；ヒドロキシまたはアシルオキシで置換されていてもよい低級アルキル；ハロゲン、アリールまたは５員もしくは６員のヘテロ環で置換されていてもよい低級アルコキシ；低級アルケニル；低級アルケニルオキシ；低級アルキニル；低級アルキニルオキシ；アシルオキシ；カルボキシ；低級アルコキシカルボニル；メルカプト；低級アルキルチオ；低級アルケニルチオ；ハロゲン、置換基を有していてもよい低級アルキル（置換基とはシクロアルキルまたは５員もしくは６員のヘテロ環）、ハロゲンで置換されていてもよいアシル、低級アルケニル、シクロアルキルもしくは低級アルキルスルホニルでモノまたはジ置換されていてもよいアミノ；低級アルキルスルホニルで置換されていてもよいイミノ；ニトロ；低級アルキルスルホニル；アリール；５員または６員のヘテロ環：オキソ；およびオキシド等が挙げられ、１以上の任意の位置が置換されていてもよい。
「置換基を有していてもよく、１または２のヘテロ原子を含む５員または６員ヘテロ環」の置換基も上記と同様であるが、好ましくは低級アルキルで置換されたものまたは非置換のものである。
「Ａ環、Ｂ環および／またはＣ環が置換基を有していてもよい５員のヘテロ環である場合はＷ１、Ｗ２および／またはＷ３が結合を示す」とは、Ａ環が５員のヘテロ環である場合にはＷ１が結合を示し、Ａ環に対するＶ１およびＸの結合位置が
0003929700.tif 000003
となることを意味する。同様にＢ環またはＣ環が５員のヘテロ環である場合には、Ｗ２またはＷ３が各々結合を示し、Ｖ１およびＶ２の結合位置が
0003929700.tif 000004
となることを意味する。Ｘ、Ｖ１またはＶ２はそれぞれＡ環、Ｂ環またはＣ環の構成原子であるヘテロ原子と直接結合してもよい。
本明細書中において「化合物（Ｉ）」という場合には、生成可能な、各々の化合物の製薬上許容される塩も包含する。「製薬上許容される塩」としては、例えば塩酸、硫酸、硝酸、リン酸、フッ化水素酸、臭化水素酸等の鉱酸の塩；ギ酸、酢酸、酒石酸、乳酸、クエン酸、フマール酸、マレイン酸、コハク酸等の有機酸の塩；アンモニウム、トリメチルアンモニウム、トリエチルアンモニウム等の有機塩基の塩；ナトリウム、カリウム等のアルカリ金属の塩またはカルシウム、マグネシウム等のアルカリ土類金属の塩等を挙げることができる。
本発明化合物はその水和物および全ての立体異性体（例えばアトロプ異性体等）を包含する。
発明を実施するための最良の形態
化合物（Ｉ）は全て免疫抑制作用、抗アレルギー作用および／またはＩｇＥ抗体産生抑制作用を有しているが、その中でも特に以下の化合物が好ましい。
式（Ｉ）において、
１）Ａ環が置換基を有していてもよいベンゼン環である化合物、
好ましくは置換基を有していてもよいベンゼン環（ここで置換基とはハロゲン；ヒドロキシ；低級アルキル；低級アルコキシ；アシルオキシ；低級アルキルスルホニル；ハロゲンで置換されていてもよい低級アルキルスルホニルオキシ；またはアリールスルホニルオキシ）である化合物、
さらに好ましくは置換基を有していてもよいベンゼン環（ここで置換基とはハロゲン、ヒドロキシ、低級アルキル；低級アルコキシまたは低級アルキルスルホニルオキシ）である化合物、
２）Ｂ環が置換基を有していてもよいベンゼン環、置換基を有していてもよいピリジン環、置換基を有していてもよいピリミジン環、置換基を有していてもよいピリダジン環、置換基を有していてもよいピラジン環、置換基を有していてもよいチオフェン環、置換基を有していてもよいフラン環、置換基を有していてもよいピラゾール環または置換基を有していてもよいオキサゾール環である化合物、好ましくは置換基を有していてもよいベンゼン環（ここで置換基とはハロゲン、ヒドロキシ、低級アルキル、低級アルコキシ、低級アルケニルオキシ、低級アルキルチオ、シクロアルコキシ、低級アルコキシカルボニルまたは低級アルキルスルホニルオキシ）、
置換基を有していてもよいピリジン環（ここで置換基とはハロゲン、ヒドロキシ、低級アルキル、低級アルコキシ、低級アルキルチオ、低級アルケニル、アミノ、カルボキシ、低級アルコキシカルボニル）、
置換基を有していてもよいピリミジン環（ここで置換基とはハロゲン；ヒドロキシもしくはアシルオキシで置換されていてもよい低級アルキル；低級アルコキシ；低級アルキルチオ；低級アルキルで置換されていてもよいアミノ；カルボキシ；または低級アルコキシカルボニル）、
置換基を有していてもよいピリダジン環（ここで置換基とはハロゲン、ヒドロキシ、低級アルキル、低級アルコキシ、低級アルキルチオ、低級アルケニル、アミノ、カルボキシ、低級アルコキシカルボニルまたはオキシド）、
低級アルキルで置換されていてもよいチオフェン環である化合物、
置換基を有していてもよいピラゾール環（ここで置換基とはヒドロキシで置換されていてもよい低級アルキル、低級アルコキシ、カルボキシまたは低級アルコキシカルボニル）
または低級アルキルで置換されていてもよいオキサゾール環である化合物、
さらに好ましくは置換基を有していてもよいベンゼン環（ここで置換基とはヒドロキシ、低級アルキル、低級アルコキシまたは低級アルキルスルホニルオキシ）、置換基を有していてもよいピリジン環（ここで置換基とはハロゲンまたは低級アルキル）、
置換基を有していてもよいピリミジン環（ここで置換基とはヒドロキシもしくはアシルオキシで置換されていてもよい低級アルキル；低級アルコキシ；低級アルキルチオ；低級アルキルで置換されていてもよいアミノ；カルボキシ；または低級アルコキシカルボニル）、
置換基を有していてもよいピラゾール環（ここで置換基とはヒドロキシで置換されていてもよい低級アルキル、低級アルコキシ、カルボキシまたは低級アルコキシカルボニル）である化合物、
３）Ｃ環が置換基を有していてもよいベンゼン環、置換基を有していてもよいピリジン環、置換基を有していてもよいピリミジン環、置換基を有していてもよいピリダジン環、置換基を有していてもよいピラジン環、置換基を有していてもよいイソキサゾール環、置換基を有していてもよいピラゾール環、置換基を有していてもよいベンズチアゾール環、置換基を有していてもよいモルホリン環、置換基を有していてもよいピペラジン環、置換基を有していてもよいイミダゾール環、置換基を有していてもよいトリアゾール環、置換基を有していてもよいジヒドロピリジン環、置換基を有していてもよいジヒドロピリダジン環または置換基を有していてもよいジヒドロピラジン環である化合物、
好ましくは置換基を有していてもよいベンゼン環（ここで置換基とはハロゲン；ヒドロキシ；ハロゲンで置換されていてもよい低級アルキル；アリールもしくは低級アルコキシで置換されていてもよい低級アルコキシ；低級アルケニルオキシ；低級アルキルチオ；低級アルキル、低級アルケニル、ハロゲンで置換されていてもよいアシルもしくは低級アルキルスルホニルで置換されていてもよいアミノ；ニトロ；低級アルキルスルホニル；または低級アルキルスルホニルオキシ）、置換基を有していてもよいピリジン環、置換基を有していてもよいピリミジン環、置換基を有していてもよいピリダジン環、置換基を有していてもよいピラジン環、置換基を有していてもよいイソキサゾール環、置換基を有していてもよいピラゾール環（ここで置換基とはハロゲン；ヒドロキシ；ヒドロキシまたはアシルオキシで置換されていてもよい低級アルキル；ハロゲン、アリールまたは５員もしくは６員のヘテロ環で置換されていてもよい低級アルコキシ；低級アルケニル；低級アルケニルオキシ；低級アルキニル；低級アルキニルオキシ；アシルオキシ；カルボキシ；低級アルコキシカルボニル；メルカプト；低級アルキルチオ；低級アルケニルチオ；ハロゲン、置換基を有していてもよい低級アルキル（置換基とはシクロアルキルまたは５員もしくは６員のヘテロ環）、ハロゲンで置換されていてもよいアシル、低級アルケニル、シクロアルキルもしくは低級アルキルスルホニルでモノまたはジ置換されていてもよいアミノ；低級アルキルスルホニルで置換されていてもよいイミノ；ニトロ；低級アルキルスルホニル；アリール；５員または６員のヘテロ環；オキソ；またはオキシド）、ベンズチアゾール環、オキソで置換されていてもよいジヒドロピリジン環、オキソで置換されていてもよいジヒドロピリダジン環、オキソで置換されていてもよいジヒドロピラジン環である化合物、
さらに好ましくは置換基を有していてもよいベンゼン環（ここで置換基とはハロゲン；ヒドロキシ；ハロゲンで置換されていてもよい低級アルキル；アリールで置換されていてもよい低級アルコキシ；低級アルケニルオキシ；低級アルキルチオ；低級アルキル、低級アルケニル、ハロゲンで置換されていてもよいアシルもしくは低級アルキルスルホニルでモノまたはジ置換されていてもよいアミノ；ニトロ；低級アルキルスルホニル；または低級アルキルスルホニルオキシ）、
置換基を有していてもよいピリジン環（ここで置換基とはハロゲン、ヒドロキシ、低級アルキル、低級アルケニル、低級アルキニル、置換基を有していてもよい低級アルコキシ（ここで置換基とはハロゲン、アリールまたは５員もしくは６員のヘテロ環）、低級アルケニルオキシ、低級アルキニルオキシ、低級アルキルチオ、低級アルケニルチオ、置換基を有していてもよいアミノ（ここで置換基とは低級アルキル、ヘテロ環低級アルキル、シクロアルキルアルキル、低級アルケニルまたはシクロアルキル）、低級アルキルスルホニル、５員もしくは６員のヘテロ環、ニトロまたはオキソ）、
置換基を有していてもよいピリミジン環（ここで置換基とはハロゲン；ヒドロキシ；アリールで置換されていてもよい低級アルコキシ；低級アルケニルオキシ；または低級アルキルもしくは低級アルケニルで置換されていてもよいアミノ）、置換基を有していてもよいピリダジン環（ここで置換基とはハロゲン；アリールで置換されていてもよい低級アルコキシ；低級アルケニルオキシ；または低級アルキル、低級アルコキシもしくは低級アルケニルで置換されていてもよいアミノ）、または置換基を有していてもよいピラジン環（ここで置換基とはハロゲン；アリールで置換されていてもよい低級アルコキシ；低級アルケニルオキシ；低級アルケニルで置換されていてもよいアミノ）である化合物、
４）Ｘが−Ｏ−または−ＮＲ１−（ここでＲ１は水素、メチルまたはプレニル）である化合物、
好ましくは−Ｏ−、−ＮＨ−または−ＮＭｅ−である化合物、
さらに好ましくは−Ｏ−または−ＮＨ−である化合物、
５）Ｙが水素、置換基を有していてもよい低級アルキル、置換基を有していてもよい低級アルケニル、低級アルキルスルホニルまたは置換基を有していてもよいアシルである化合物、
好ましくは置換基を有していてもよい低級アルキル、置換基を有していてもよい低級アルケニル、低級アルキルスルホニルまたは置換基を有していてもよいアシルである化合物、
さらに好ましくは置換基を有していてもよい低級アルキル（ここで置換基とは５員もしくは６員のヘテロ環；または低級アルキルもしくは低級アルコキシで置換されていてもよいフェニル）；またはハロゲンで置換されていてもよい低級アルケニルである化合物、
最も好ましくはメチル、ハロゲンで置換されていてもよいプレニル；または低級アルキルもしくは低級アルコキシで置換されていてもよいベンジルである化合物、
６）Ｘが−Ｏ−または−ＮＨ−であり、かつＹがハロゲンで置換されていてもよいプレニル；または低級アルキルもしくは低級アルコキシで置換されていてもよいベンジルであるか、ＸがＮＲ１であり、かつＹがメチルである化合物、
好ましくは−Ｘ−Ｙが−ＯＣＨ２ＣＨ＝ＣＭｅ２、−ＯＢｎ、−ＯＣＨ２Ｃ６Ｈ４−２−Ｍｅ、−ＯＣＨ２Ｃ６Ｈ４−３−Ｍｅ、−ＯＣＨ２Ｃ６Ｈ４−４−Ｍｅ、−ＯＣＨ２Ｃ６Ｈ４−４−ＯＭｅ、−ＮＭｅ２または−ＮＨＣＨ２ＣＨ＝ＣＭｅ２である化合物、
さらに好ましくは−ＯＣＨ２ＣＨ＝ＣＭｅ２、−ＯＢｎまたは一ＮＭｅ２である化合物、
７）Ｖ１およびＶ２の一方が単結合であり、他方が単結合、−Ｏ−または−ＮＨ−である化合物、
好ましくはＶ１が単結合であり、Ｖ２が単結合、−Ｏ−または−ＮＨ−である化合物、
さらに好ましくは共に単結合である化合物、
８）Ａ環が置換基を有していてもよいベンゼン環であり、
Ｂ環が置換基を有していてもよいベンゼン環、置換基を有していてもよいピリジン環、置換基を有していてもよいピリミジン環、置換基を有していてもよいピリダジン環、置換基を有していてもよいピラジン環、置換基を有していてもよいチオフェン環、置換基を有していてもよいフラン環、置換基を有していてもよいピラゾール環または置換基を有していてもよいオキサゾール環であり、
Ｃ環が置換基を有していてもよいベンゼン環、置換基を有していてもよいピリジン環、置換基を有していてもよいピリミジン環、置換基を有していてもよいピリダジン環、置換基を有していてもよいピラジン環、置換基を有していてもよいイソキサゾール環、置換基を有していてもよいピラゾール環、置換基を有していてもよいベンズチアゾール環、置換基を有していてもよいモルホリン環、置換基を有していてもよいピペラジン環、置換基を有していてもよいイミダゾール環または置換基を有していてもよいトリアゾール環であり、
Ｘが−Ｏ−または−ＮＲ１−（ここでＲ１は水素、メチルまたはプレニル）であり、
Ｙが置換基を有していてもよい低級アルキルまたは置換基を有していてもよい低級アルケニルであり、
Ｖ１およびＶ２の一方が単結合であり、他方が単結合、−Ｏ−または−ＮＨ−である化合物、
好ましくはＡ環が置換基を有していてもよいベンゼン環（ここで置換基とはハロゲン；ヒドロキシ；低級アルコキシ；アシルオキシ；低級アルキルスルホニル；ハロゲンで置換されていてもよい低級アルキルスルホニルオキシ；またはアリールスルホニルオキシ）であり、
Ｂ環が置換基を有していてもよいベンゼン環（ここで置換基とはハロゲン、ヒドロキシ、低級アルキル、低級アルコキシ、低級アルコキシカルボニル、低級アルケニルオキシまたは低級アルキルスルホニルオキシ）、
置換基を有していてもよいピリジン環（ここで置換基とはハロゲンまたは低級アルキル）、
置換基を有していてもよいピリミジン環（ここで置換基とはヒドロキシもしくはアシルオキシで置換されていてもよい低級アルキル；低級アルコキシ；低級アルキルチオ；低級アルキルで置換されていてもよいアミノ；カルボキシ；または低級アルコキシカルボニル）、
置換基を有していてもよいピリダジン環（ここで置換基とは低級アルキルまたはオキシド）、
低級アルキルで置換されていてもよいチオフェン環、
置換基を有していてもよいピラゾール環（ここで置換基とはヒドロキシで置換されていてもよい低級アルキル、低級アルコキシ、カルボキシまたは低級アルコキシカルボニル）
または低級アルキルで置換されていてもよいオキサゾール環であり、
Ｃ環が置換基を有していてもよいベンゼン環（ここで置換基とはハロゲン；ヒドロキシ；ハロゲンで置換されていてもよい低級アルキル；アリールもしくは低級アルコキシで置換されていてもよい低級アルコキシ；低級アルケニルオキシ；低級アルキルチオ；低級アルキル、低級アルケニル、ハロゲンで置換されていてもよいアシルもしくは低級アルキルスルホニルで置換されていてもよいアミノ；ニトロ；低級アルキルスルホニル；または低級アルキルスルホニルオキシ）、
置換基を有していてもよいピリジン環（ここで置換基とはハロゲン、ヒドロキシ、低級アルキル、低級アルケニル、低級アルキニル、置換基を有していてもよい低級アルコキシ（ここで置換基とはハロゲン、アリールまたは５員もしくは６員のヘテロ環）、低級アルケニルオキシ、低級アルキニルオキシ、低級アルキルチオ、低級アルケニルチオ、置換基を有していてもよいアミノ（ここで置換基とは低級アルキル、ヘテロ環低級アルキル、シクロアルキルアルキル、低級アルケニルまたはシクロアルキル）、低級アルキルスルホニル、５員もしくは６員のヘテロ環、ニトロまたはオキソ）、
置換基を有していてもよいピリミジン環（ここで置換基とはハロゲン；ヒドロキシ；アリールで置換されていてもよい低級アルコキシ；低級アルケニルオキシ；または低級アルキルもしくは低級アルケニルで置換されていてもよいアミノ）、
置換基を有していてもよいピリダジン環（ここで置換基とはハロゲン；アリールで置換されていてもよい低級アルコキシ；低級アルケニルオキシ；または低級アルキル、低級アルコキシもしくは低級アルケニルで置換されていてもよいアミノ）、置換基を有していてもよいピラジン環（ここで置換基とはハロゲン；アリールで置換されていてもよい低級アルコキシ；低級アルケニルオキシ；低級アルケニルで置換されていてもよいアミノ）、
置換基を有していてもよいイソキサゾール環（ここで置換基とはアリールで置換されていてもよい低級アルコキシ；低級アルケニルオキシ；または低級アルケニルもしくは低級アルキルスルホニルで置換されていてもよいアミノ）、
置換基を有していてもよいピラゾール環（ここで置換基とは低級アルキル；アリールで置換されていてもよい低級アルコキシ；低級アルケニルオキシ；または低級アルケニルもしくは低級アルキルスルホニルで置換されていてもよいアミノ）、
またはベンズチアゾール環であり、
Ｘが−Ｏ−、−ＮＨ−または−ＮＭｅ−であり、
Ｙが置換基を有していてもよい低級アルキル（ここで置換基とは５員もしくは６員のヘテロ環；または低級アルキルもしくは低級アルコキシで置換されていてもよいフェニル）；またはハロゲンで置換されていてもよい低級アルケニルであり、
Ｖ１およびＶ２の一方が単結合であり、他方が単結合、−Ｏ−または−ＮＨ−である化合物、
さらに好ましくはＡ環が置換基を有していてもよいベンゼン環（ここで置換基とはハロゲン、ヒドロキシ、低級アルコキシまたは低級アルキルスルホニルオキシ）であり、
Ｂ環がベンゼン環（ここで置換基とはハロゲン、ヒドロキシ、低級アルキル、低級アルコキシまたは低級アルコキシカルボニル）、
置換基を有していてもよいピリジン環（ここで置換基とはハロゲンまたは低級アルキル）、
置換基を有していてもよいピリミジン環（ここで置換基とはヒドロキシもしくはアシルオキシで置換されていてもよい低級アルキル；低級アルコキシ；低級アルキルチオ；低級アルキルで置換されていてもよいアミノ；カルボキシ；または低級アルコキシカルボニル）、
置換基を有していてもよいピラゾール環（ここで置換基とはヒドロキシで置換されていてもよい低級アルキル、低級アルコキシ、カルボキシまたは低級アルコキシカルボニル）であり、
Ｃ環が置換基を有していてもよいベンゼン環（ここで置換基とはハロゲン；ヒドロキシ；ハロゲンで置換されていてもよい低級アルキル；アリールで置換されていてもよい低級アルコキシ；低級アルケニルオキシ；低級アルキルチオ；低級アルキル、低級アルケニル、ハロゲンで置換されていてもよいアシルもしくは低級アルキルスルホニルで置換されていてもよいアミノ；ニトロ；低級アルキルスルホニル；または低級アルキルスルホニルオキシ）、
置換基を有していてもよいピリジン環（ここで置換基とはハロゲン、ヒドロキシ、低級アルキル、低級アルケニル、低級アルキニル、置換基を有していてもよい低級アルコキシ（ここで置換基とはハロゲン、アリールまたは５員もしくは６員のヘテロ環）、低級アルケニルオキシ、低級アルキニルオキシ、低級アルキルチオ、低級アルケニルチオ、置換基を有していてもよいアミノ（ここで置換基とは低級アルキル、ヘテロ環低級アルキル、シクロアルキルアルキル、低級アルケニルまたはシクロアルキル）、低級アルキルスルホニル、５員もしくは６員のヘテロ環、ニトロまたはオキソ）、
置換基を有していてもよいピリミジン環（ここで置換基とはハロゲン；ヒドロキシ；アリールで置換されていてもよい低級アルコキシ；低級アルケニルオキシ；または低級アルキルもしくは低級アルケニルで置換されていてもよいアミノ）、置換基を有していてもよいピリダジン環（ここで置換基とはハロゲン；アリールで置換されていてもよい低級アルコキシ；低級アルケニルオキシ；または低級アルキル、低級アルコキシもしくは低級アルケニルで置換されていてもよいアミノ）、または置換基を有していてもよいピラジン環（ここで置換基とはハロゲン；アリールで置換されていてもよい低級アルコキシ；低級アルケニルオキシ；低級アルケニルで置換されていてもよいアミノ）であり、
ＸがＯであり、かつＹがプレニル；または低級アルキルもしくは低級アルコキシで置換されていてもよいベンジルであるか、ＸがＮＲ１であり、かつＹがメチルであり、
Ｖ１が単結合であり、Ｖ２が単結合、−Ｏ−または−ＮＨ−である化合物、
さらに好ましくは、Ａ環が置換基を有していてもよいベンゼン環（ここで置換基はハロゲン、ヒドロキシ、低級アルコキシまたは低級アルキルスルホニルオキシ）であり、
Ｂ環がベンゼン環（ここで置換基とはハロゲン、ヒドロキシ、低級アルキル、低級アルコキシまたは低級アルコキシカルボニル）、
低級アルキルで置換されていてもよいピリジン環、
置換基を有していてもよいピリミジン環（ここで置換基とは低級アルキル、低級アルコキシ、カルボキシまたは低級アルコキシカルボニル）、
置換基を有していてもよいピラゾール環（ここで置換基とは低級アルキル、低級アルコキシ、カルボキシまたは低級アルコキシカルボニル）であり、
Ｃ環が置換基を有していてもよいベンゼン環（ここで置換基とはハロゲン、ヒドロキシ、低級アルコキシ、低級アルケニルオキシ、低級アルキルで置換されていてもよいアミノまたは低級アルキルスルホニルオキシ）、
置換基を有していてもよいアミノで置換されていてもよいピリジン環（ここで置換基とはハロゲン、低級アルキル、置換基を有していてもよい低級アルコキシ（ここで置換基とは、アリールまたは５員もしくは６員のヘテロ環）、低級アルケニルオキシまたは置換基を有していてもよいアミノ（ここで置換基とは低級アルキル、ヘテロ環低級アルキル、低級アルケニル））
置換基を有していてもよいピリミジン環（ここで置換基とはハロゲン、ヒドロキシ、低級アルコキシ、低級アルケニルオキシ、アミノ、低級アルケニルアミノ）置換基を有していてもよいピリダジン環（ここで置換基とはハロゲン、低級アルコキシ、低級アルケニルオキシ、アミノ、低級アルキルアミノ、低級アルケニルアミノ）、
または置換基を有していてもよいピラジン環（ここで置換基とは低級アルケニルオキシ、アミノまたは低級アルケニルアミノ）であり、
ＸがＯであり、かつＹがプレニル；または低級アルキルもしくは低級アルコキシで置換されていてもよいベンジルであるか、ＸがＮＲ１であり、かつＹがメチルまたはプレニルであり、
Ｖ１が単結合であり、Ｖ２が単結合、−Ｏ−または−ＮＨ−である化合物、
９）Ａ環、Ｂ環およびＣ環のうち、２つが置換基を有していてもよいベンゼン環であり、１つが置換基を有していてもよく、ベンゼン環と縮合していてもよい５員または６員のヘテロ環である化合物、
好ましくはＡ環が置換基を有していてもよいベンゼン環であり、Ｂ環およびＣ環のいずれか一方が置換基を有していてもよいベンゼン環であり、他方が置換基を有していてもよく、ベンゼン環と縮合していてもよい５員または６員のヘテロ環である化合物、
さらに好ましくはＡ環が置換基を有していてもよいベンゼン環であり、Ｂ環およびＣ環のいずれか一方が置換基を有していてもよいベンゼン環であり、他方が置換基を有していてもよく、ベンゼン環と縮合していてもよい５員または６員のヘテロ環であり、Ｖ１およびＶ２が共に単結合である化合物、
１０）Ａ環、Ｂ環およびＣ環がいずれも置換基を有していてもよいベンゼン環であり、Ｖ１が単結合であり、Ｖ２が−Ｏ−もしくは−ＮＨ−である化合物、
１１）Ａ環およびＢ環が共に置換基を有していてもよいベンゼン環であり、−Ｘ−Ｙが−ＮＭｅ２、プレニルオキシまたはプレニルアミノである化合物、
好ましくはＡ環およびＢ環が共に置換基を有していてもよいベンゼン環であり、Ｃ環が置換基を有していてもよいピリジン環、置換基を有していてもよいピリミジン環、置換基を有していてもよいピリダジン環、置換基を有していてもよいイソオキサゾール環または置換基を有していてもよいピラゾール環であり、−Ｘ−Ｙが−ＮＭｅ２、プレニルオキシまたはプレニルアミノであり、Ｖ１およびＶ２が共に単結合である化合物、
１２）以下の式のいずれかで示される化合物
0003929700.tif 000005
［式中、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は各々独立して水素、ハロゲン、ヒドロキシ、低級アルコキシ、アシルオキシ、ハロゲンで置換されていてもよい低級アルキルスルホニルオキシまたはアリールスルホニルオキシであり、
Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０およびＲ１１は各々独立して水素、ヒドロキシ、低級アルキル、低級アルコキシまたは低級アルキルスルホニルオキシであり、
Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５およびＲ１６は各々独立して水素、ハロゲン、ヒドロキシ、ハロゲンで置換されていてもよい低級アルキル、アリールで置換されていてもよい低級アルコキシ、低級アルケニルオキシ、低級アルキルチオ、低級アルキルスルホニル、低級アルキルスルホニルオキシ、ニトロまたは置換されていてもよいアミノ（ここで置換基とは低級アルキル、低級アルケニル、ハロゲンで置換されていてもよいアシルまたは低級アルキルスルホニル）であり、
Ｂ環は置換基を有していてもよいピリジン環（ここで置換基とはハロゲンまたは低級アルキル）、
置換基を有していてもよいピリミジン環（ここで置換基とはヒドロキシもしくはアシルオキシで置換されていてもよい低級アルキル；低級アルコキシ；低級アルキルチオ；低級アルキルで置換されていてもよいアミノ；カルボキシ；または低級アルコキシカルボニル）、
置換基を有していてもよいピリダジン環（ここで置換基とは低級アルキルまたはオキシド）、
低級アルキルで置換されていてもよいチオフェン環である化合物、
置換基を有していてもよいピラゾール環（ここで置換基とはヒドロキシで置換されていてもよい低級アルキル、低級アルコキシ、カルボキシまたは低級アルコキシカルボニル）
または低級アルキルで置換されていてもよいオキサゾール環であり、
Ｃ環は置換基を有していてもよいピリジン環（ここで置換基とはヒドロキシ；ハロゲン；低級アルキル；アリールで置換されていてもよい低級アルコキシ；低級アルケニルオキシ；低級アルキル、ハロゲンで置換されていてもよいアシル、低級アルケニルもしくは低級アルキルスルホニルで置換されていてもよいアミノ；ニトロ；低級アルキルチオ；低級アルキルスルホニル；または低級アルキルスルホニルで置換されていてもよいイミノ）、
置換基を有していてもよいピリミジン環（ここで置換基とはハロゲン；ヒドロキシ；アリールで置換されていてもよい低級アルコキシ；低級アルケニルオキシ；または低級アルキルもしくは低級アルケニルで置換されていてもよいアミノ）、
置換基を有していてもよいピリダジン環（ここで置換基とはハロゲン；アリールで置換されていてもよい低級アルコキシ；低級アルケニルオキシ；または低級アルキル、低級アルコキシ、低級アルケニルもしくは低級アルケニルオキシで置換されていてもよいアミノ）、
置換基を有していてもよいピラジン環（ここで置換基とはハロゲン；アリールで置換されていてもよい低級アルコキシ；低級アルケニルオキシ；または低級アルキルもしくは低級アルケニルで置換されていてもよいアミノ）、
置換基を有していてもよいイソキサゾール環（ここで置換基とはアリールで置換されていてもよい低級アルコキシ；低級アルケニルオキシ；または低級アルケニルもしくは低級アルキルスルホニルで置換されていてもよいアミノ）、
置換基を有していてもよいピラゾール環（ここで置換基とは低級アルキル；アリールで置換されていてもよい低級アルコキシ；低級アルケニルオキシ；または低級アルケニルもしくは低級アルキルスルホニルで置換されていてもよいアミノ）、ベンズチアゾール環、
モルホリン環、
低級アルキルまたはフェニルで置換されていてもよいピペラジン環、
イミダゾール環
またはトリアゾール環であり、
Ｖ１は単結合または−Ｏ−であり、
Ｖ２は単結合、−Ｏ−、−ＮＨ−、−ＯＣＨ２−、−ＣＨ２Ｏ−、−ＣＨ＝ＣＨ−、−Ｃ≡Ｃ−、−ＣＨ（ＯＥｔ）−、−ＣＨ（ＯＨ）−、−ＣＯ−、−ＮＨＣＨ２−または−ＮＨＣＨ（ＯＨ）−であり、
Ｘは−Ｏ−または−ＮＲ１−（ここでＲ１は水素、置換基を有していてもよい低級アルキル、低級アルケニル、低級アルキルカルボニルまたは置換基を有していてもよい低級アルコキシカルボニル）であり、
Ｙはメチル；ハロゲンで置換されていてもよいプレニル；または低級アルキルもしくは低級アルコキシで置換されていてもよいベンジルである］
１３）Ａ環およびＢ環が共に置換基を有していてもよいベンゼン環であり、Ｃ環が
0003929700.tif 000006
であり、ＸがＯであり、ＹがＣＨ２ＣＨ＝ＣＭｅ２であり、Ｖ１およびＶ２は共に単結合である化合物、
１４）Ａ環およびＢ環が共に置換基を有していてもよいベンゼン環であり、Ｃ環が
0003929700.tif 000007
共に単結合である化合物、
１５）Ａ環およびＢ環が共に置換基を有していてもよいベンゼン環であり、Ｃ環が
0003929700.tif 000008
さらに別の態様として、
［１］以下の式（Ｉｂ’）：
0003929700.tif 000009
（式中、Ｃ環は置換基を有していてもよく、１または２のヘテロ原子を含む５員または６員ヘテロ環であり、Ｃ環が５員のヘテロ環である場合はＷ３が結合を示し、
ＸおよびＸ’は各々独立して−Ｏ−、−ＣＨ２−、−ＮＲ１−（ここでＲ１は水素、置換基を有していてもよい低級アルキル、低級アルケニル、低級アルキルカルボニルまたは置換基を有していてもよい低級アルコキシカルボニル）または−Ｓ（Ｏ）ｐ−（ここでｐは０〜２の整数）であり、
ＹおよびＹ’は各々独立して置換基を有していてもよい低級アルキル、置換基を有していてもよい低級アルケニル、置換基を有していてもよい低級アルキニル、置換基を有していてもよいアシル、置換基を有していてもよいシクロアルキル、置換基を有していてもよいシクロアルケニル、置換基を有していてもよい低級アルコキシカルボニル、置換基を有していてもよいアミノ、置換基を有していてもよいスルファモイル、置換基を有していてもよいアリールまたは置換基を有していてもよい５員または６員のヘテロ環であり、
Ｒ１およびＹまたはＹ’は一緒になって−（ＣＨ２）ｍ−、−（ＣＨ２）２−Ｑ−（ＣＨ２）２−（式中、ＱはＣＨ２、Ｏ、ＳまたはＮＲ’である）、−ＣＲ’＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＲ’−、−ＣＨ＝Ｎ−ＣＨ＝ＣＨ−、−Ｎ＝ＣＨ−Ｎ＝ＣＨ−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ（ＣＨ２）ｎ−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ’−（ＣＨ２）ｎ−または−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ’−Ｎ＝ＣＨ−（式中、ｍは４または５であり、ｎは２または３であり、Ｒ’は水素、低級アルキルまたは低級アルケニル）を形成してもよい。
Ｘが−ＣＨ２−であるとき、Ｙは置換基を有していてもよい低級アルコキシであってもよく、Ｘ’が−ＣＨ２−であるとき、Ｙ’は置換基を有していてもよい低級アルコキシであってもよく、
Ｘが−Ｏ−または−ＮＲ１−であるとき、Ｙは置換基を有していてもよい低級アルコキシカルボニル、置換基を有していてもよい低級アルキルスルホニルまたは置換基を有していてもよいアリールスルホニルであってもよく、
Ｘ’が−Ｏ−または−ＮＲ１−であるとき、Ｙ’は置換基を有していてもよい低級アルコキシカルボニル、置換基を有していてもよい低級アルキルスルホニルまたは置換基を有していてもよいアリールスルホニルであってもよく、
Ｘが−ＣＨ２−または−ＮＲ１−であるとき、Ｙは水素またはハロゲンであってもよく、Ｘ’が−ＣＨ２−または−ＮＲ１−であるとき、Ｙ’は水素またはハロゲンであってもよい。
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０およびＲ１１は各々独立して水素、ハロゲン、ヒドロキシ、置換基を有していてもよい低級アルキル、置換基を有していてもよい低級アルコキシ、置換基を有していてもよい低級アルケニル、置換基を有していてもよい低級アルケニルオキシ、置換基を有していてもよいシクロアルキルオキシ、置換基を有していてもよいアシルオキシ、カルボキシ、置換基を有していてもよい低級アルコキシカルボニル、置換基を有していてもよい低級アルケニルオキシカルボニル、置換基を有していてもよい低級アルキルチオ、置換基を有していてもよい低級アルケニルチオ、置換基を有していてもよいアミノ、置換基を有していてもよいカルバモイル、グアニジノ、ニトロ、置換基を有していてもよい低級アルキルスルホニル、置換基を有していてもよい低級アルキルスルホニルオキシ、置換基を有していてもよいアリールスルホニルまたは置換基を有していてもよいアリールスルホニルオキシである（たたし、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０およびＲ１１の全てが各々独立して水素またはハロゲンである場合を除く））で示される化合物が好ましい。さらには化合物（Ｉｂ’）において以下の化合物が好ましい。
Ｒ４およびＲ５が各々独立して水素、ヒドロキシ、ハロゲン、置換基を有していてもよい低級アルキル、置換基を有していてもよい低級アルコキシ、置換基を有していてもよいアシルオキシ、置換基を有していてもよい低級アルキルスルホニルオキシまたは置換基を有していてもよいアリールスルホニルオキシである（以下、Ｒ４およびＲ５がＲ４５−１であるとする）化合物、
Ｒ４およびＲ５が各々独立して水素、ヒドロキシ、ハロゲン、低級アルキル、低級アルコキシ、アシルオキシ、置換基を有していてもよい低級アルキルスルホニルオキシまたはアリールスルホニルオキシである（以下、Ｒ４およびＲ５がＲ４５−２であるとする）化合物、
Ｒ４およびＲ５が各々独立して水素、ハロゲンまたは低級アルコキシである（以下、Ｒ４およびＲ５がＲ４５−３であるとする）化合物、
Ｒ４およびＲ５の一方が水素であり、他方がハロゲンである（以下、Ｒ４およびＲ５がＲ４５−４であるとする）化合物、
Ｒ４およびＲ５の一方が水素であり、他方がクロロまたはフルオロである（以下、Ｒ４およびＲ５がＲ４５−５であるとする）化合物、
Ｒ４が水素であり、Ｒ５がハロゲンである（以下、Ｒ４およびＲ５がＲ４５−６であるとする）化合物、
Ｒ４が水素であり、Ｒ５がクロロまたはフルオロである（以下、Ｒ４およびＲ５がＲ４５−７であるとする）化合物、
Ｒ６およびＲ７が各々独立して水素、ハロゲンまたは低級アルキルである（以下、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１であるとする）化合物、
Ｒ６およびＲ７が共に水素である（以下、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−２であるとする）化合物、
Ｒ８およびＲ１１が各々独立して水素、ハロゲン、ヒドロキシ、置換基を有していてもよい低級アルキル、置換基を有していてもよい低級アルコキシ、置換基を有していてもよいシクロアルコキシ、置換基を有していてもよい低級アルキルチオ、置換基を有していてもよい低級アルコキシカルボニルまたは置換基を有していてもよい低級アルキルスルホニルオキシである（以下、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−１であるとする）化合物、
Ｒ８およびＲ１１が各々独立して水素、ハロゲン、ヒドロキシ、置換基を有していてもよい低級アルキル、置換基を有していてもよい低級アルコキシ、置換基を有していてもよいシクロアルコキシ、置換基を有していてもよい低級アルキルチオ、置換基を有していてもよい低級アルコキシカルボニルまたは置換基を有していてもよい低級アルキルスルホニルオキシである（以下、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−２であるとする）化合物、
Ｒ８およびＲ１１が各々独立して水素、ハロゲン、ヒドロキシ、置換基を有していてもよい低級アルキル、置換基を有していてもよい低級アルコキシまたは低級アルコキシカルボニルである（以下、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−３であるとする）化合物、
Ｒ８およびＲ１１が各々独立して水素、ハロゲン、置換基を有していてもよい低級アルキル、置換基を有していてもよい低級アルコキシまたは低級アルコキシカルボニルである（以下、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−４であるとする）化合物、
Ｒ８およびＲ１１が各々独立して水素、置換基を有していてもよい低級アルキル、置換基を有していてもよい低級アルコキシまたは低級アルコキシカルボニルである（以下、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−５であるとする）化合物、
Ｒ８およびＲ１１が各々独立して水素、置換基を有していてもよい低級アルキルまたは置換基を有していてもよい低級アルコキシである（以下、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−６であるとする）化合物、
Ｒ８およびＲ１１が各々独立して置換基を有していてもよい低級アルキルまたは置換基を有していてもよい低級アルコキシである（以下、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−７であるとする）化合物、
Ｒ８およびＲ１１が各々独立して低級アルキルまたは低級アルコキシである（以下、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−８であるとする）化合物、
Ｒ８およびＲ１１が共に置換基を有していてもよい低級アルキルまたは置換基を有していてもよい低級アルコキシである（以下、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−９であるとする）化合物、
Ｒ８およびＲ１１が共に低級アルキルであるか、または一方が低級アルキルであり、他方が低級アルコキシである（以下、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−１０であるとする）化合物、
Ｒ８およびＲ１１が共に低級アルキルである（以下、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−１１であるとする）化合物、
Ｒ８およびＲ１１が各々独立してメチルまたはメトキシである（以下、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−１２であるとする）化合物、
Ｒ９およびＲ１０が各々独立して水素、ハロゲン、ヒドロキシ、置換基を有していてもよい低級アルキル、置換基を有していてもよい低級アルコキシ、置換基を有していてもよいシクロアルコキシ、置換基を有していてもよい低級アルキルチオ、置換基を有していてもよい低級アルコキシカルボニルまたは置換基を有していてもよい低級アルキルスルホニルオキシである（以下、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−１であるとする）化合物、
Ｒ９およびＲ１０が各々独立して水素、ハロゲン、ヒドロキシ、置換基を有していてもよい低級アルキル、置換基を有していてもよい低級アルコキシ、シクロアルコキシ、低級アルキルチオ、低級アルコキシカルボニルまたは置換基を有していてもよい低級アルキルスルホニルオキシである（以下、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−２であるとする）化合物、
Ｒ９およびＲ１０が各々独立して水素、ハロゲン、ヒドロキシ、置換基を有していてもよい低級アルキル、置換基を有していてもよい低級アルコキシまたは置換基を有していてもよい低級アルキルスルホニルオキシである（以下、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−３であるとする）化合物、
Ｒ９およびＲ１０が各々独立して水素、ハロゲン、ヒドロキシ、置換基を有していてもよい低級アルキルまたは置換基を有していてもよい低級アルコキシである（以下、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−４であるとする）化合物、
Ｒ９およびＲ１０が各々独立して水素、置換基を有していてもよい低級アルキルまたは置換基を有していてもよい低級アルコキシである（以下、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−５であるとする）化合物、
Ｒ９およびＲ１０が各々独立して水素または置換基を有していてもよい低級アルキルである（以下、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−６であるとする）化合物、
Ｒ９およびＲ１０が共に水素または置換基を有していてもよい低級アルキルである（以下、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−７であるとする）化合物、
Ｒ９およびＲ１０が共に水素または低級アルキルである（以下、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−８であるとする）化合物、
Ｒ９およびＲ１０が共に水素である（以下、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−９であるとする）化合物、
Ｒ９およびＲ１０が共に低級アルキルである（以下、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−１０であるとする）化合物、
Ｒ９およびＲ１０が各々独立して水素または低級アルキルである（以下、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−１１であるとする）化合物、
Ｃ環が少なくとも１個のＮ原子を含む５員または６員のヘテロ環である（以下、Ｃ環がＣ−１であるとする）化合物、
Ｃ環が少なくとも１個のＮ原子を含む６員のヘテロ環である（以下、Ｃ環がＣ−２であるとする）化合物、
Ｃ環が置換基を有していてもよいピリジン、置換基を有していてもよいピリミジン、置換基を有していてもよいピリダジンまたは置換基を有していてもよいピラジンである（以下、Ｃ環がＣ−３であるとする）化合物、
Ｃ環が置換基を有していてもよいピリジンまたは置換基を有していてもよいピリミジンである（以下、Ｃ環がＣ−４であるとする）化合物、
Ｃ環が
0003929700.tif 000010
（式中、Ｇ１はＣＲ１３またはＮであり、Ｇ２はＣＲ１５またはＮであり、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４およびＲ１５は各々独立して水素、ハロゲン、ヒドロキシ、置換基を有していてもよい低級アルキル、置換基を有していてもよい低級アルコキシ、置換基を有していてもよい低級アルケニル、置換基を有していてもよい低級アルケニルオキシ、置換基を有していてもよいアシルオキシ、カルボキシ、置換基を有していてもよい低級アルコキシカルボニル、置換基を有していてもよい低級アルケニルオキシカルボニル、置換基を有していてもよい低級アルキルチオ、置換基を有していてもよい低級アルケニルチオ、置換基を有していてもよいアミノ、グアニジノ、ニトロ、置換基を有していてもよい低級アルキルスルホニル、置換基を有していてもよい低級アルキルスルホニルオキシ、置換基を有していてもよいアリールスルホニルまたは置換基を有していてもよいアリールスルホニルオキシである（以下、Ｃ環がＣ−５であるとする）化合物、
Ｃ環が
0003929700.tif 000011
（式中、Ｇ１はＣＲ１３またはＮであり、Ｇ２はＣＲ１５またはＮであり、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４およびＲ１５が各々独立して水素、ハロゲン、ヒドロキシ、低級アルキル、置換基を有していてもよい低級アルケニル、置換基を有していてもよい低級アルコキシ、置換基を有していてもよいアミノまたはニトロである（以下、Ｃ環がＣ−６であるとする）化合物、
Ｃ環がＣ−５であり、Ｇ１およびＧ２がＣＨまたはＮである（以下、Ｃ環がＣ−７であるとする）化合物、
Ｃ環がＣ−６であり、Ｇ１およびＧ２がＣＨまたはＮである（以下、Ｃ環がＣ−８であるとする）化合物、
0003929700.tif 000012
ＸおよびＸ’が−Ｏ−、−ＣＨ２−、一ＮＲ１−（ここでＲ１は水素、置換基を有していてもよい低級アルキル、低級アルケニル、低級アルキルカルボニルまたは置換基を有していてもよい低級アルコキシカルボニル）または−Ｓ（Ｏ）ｐ−（ここでｐは０〜２の整数）であり、
ＹおよびＹ’が各々独立して置換基を有していてもよい低級アルキル、置換基を有していてもよい低級アルケニル、置換基を有していてもよい低級アルキニル、置換基を有していてもよいシクロアルキル、置換基を有していてもよいシクロアルケニル、置換基を有していてもよいアミノ、置換基を有していてもよいスルファモイル、置換基を有していてもよいアリールまたは置換基を有していてもよい５員または６員のヘテロ環であり、
Ｘが−Ｏ−または−ＮＲ１−であるとき、Ｙは置換基を有していてもよい低級アルコキシカルボニル、置換基を有していてもよい低級アルキルスルホニルまたは置換基を有していてもよいアリールスルホニルであってもよく、
Ｘ’が−Ｏ−または−ＮＲ１−であるとき、Ｙ’は置換基を有していてもよい低級アルコキシカルボニル、置換基を有していてもよい低級アルキルスルホニルまたは置換基を有していてもよいアリールスルホニルであってもよく、
Ｘが−ＣＨ２−または−ＮＲ１−であるとき、Ｙは水素またはハロゲンであってもよく、Ｘ’が−ＣＨ２−または−ＮＲ１−であるとき、Ｙ’は水素またはハロゲンであってもよいが、ＹおよびＹ’は同時に水素ではない化合物、（以下、Ｘ、Ｘ’、ＹおよびＹ’がＸＹ−１であるとする）
ＸおよびＸ’は−Ｏ−、−ＣＨ２−、−ＮＲ１−（ここでＲ１は水素、置換基を有していてもよい低級アルキル、低級アルケニル、低級アルキルカルボニルまたは置換基を有していてもよい低級アルコキシカルボニル）または−Ｓ（Ｏ）ｐ−（ここでｐは０〜２の整数）であり、
ＹおよびＹ’は各々独立して置換基を有していてもよい低級アルキル、置換基を有していてもよい低級アルケニル、置換基を有していてもよい低級アルキニル、置換基を有していてもよいシクロアルキル、置換基を有していてもよいスルファモイル、置換基を有していてもよいアリールまたは置換基を有していてもよい５員または６員のヘテロ環である（以下、Ｘ、Ｘ’、ＹおよびＹ’がＸＹ−２であるとする）化合物、
ＸおよびＸ’の一方が−Ｏ−であり、他方が−ＮＲ１−（ここでＲ１は水素、置換基を有していてもよい低級アルキル、低級アルケニル、低級アルキルカルボニルまたは置換基を有していてもよい低級アルコキシカルボニル）である（以下、Ｘ、Ｘ’、ＹおよびＹ’がＸＹ−３であるとする）化合物、
ＸおよびＸ’の一方が−Ｏ−であり、他方が−ＮＨ−である（以下、Ｘ、Ｘ’、ＹおよびＹ’がＸＹ−４であるとする）化合物、
ＹおよびＹ’の少なくとも一方がプレニルである化合物、（以下、Ｘ、Ｘ’、ＹおよびＹ’がＸＹ−５であるとする）
ＸおよびＸ’が各々独立して−Ｏ−または−ＮＲ１−（ここでＲ１は水素、低級アルキル、低級アルケニルまたは置換基を有していてもよい低級アルコキシカルボニル）であり、
ＹおよびＹ’は各々独立して置換基を有していてもよい低級アルキル、置換基を有していてもよい低級アルケニル、置換基を有していてもよい低級アルキニル、置換基を有していてもよいシクロアルキル、置換基を有していてもよいスルファモイル、置換基を有していてもよいアリールまたは置換基を有していてもよい５員または６員のヘテロ環である（以下、Ｘ、Ｘ’、ＹおよびＹ’がＸＹ−６であるとする）化合物、
ＸおよびＸ’は一方が−Ｏ−であり、他方が−ＮＲ１−（ここでＲ１は水素、低級アルキル、低級アルケニルまたは置換基を有していてもよい低級アルコキシカルボニル）であり、ＹおよびＹ’は各々独立して置換基を有していてもよい低級アルキル、置換基を有していてもよい低級アルケニルまたは置換基を有していてもよい低級アルキニルである（以下、Ｘ、Ｘ’、ＹおよびＹ’がＸＹ−７であるとする）化合物、
ＸおよびＸ’の一方が−Ｏ−であり、他方が−ＮＨ−であり、ＹおよびＹ’は各々独立して置換基を有していてもよい低級アルキル、置換基を有していてもよい低級アルケニル、置換基を有していてもよい低級アルキニル、置換基を有していてもよいシクロアルキル、置換基を有していてもよいスルファモイル、置換基を有していてもよいアリールまたは置換基を有していてもよい５員または６員のヘテロ環である（以下、Ｘ、Ｘ’、ＹおよびＹ’がＸＹ−８であるとする）化合物、
ＸおよびＸ’は一方が−Ｏ−であり、他方が−ＮＲ１−（ここでＲ１は水素、低級アルキルまたは低級アルケニル）であり、ＹおよびＹ’は各々独立して置換基を有していてもよい低級アルキルまたは置換基を有していてもよい低級アルケニルである（以下、Ｘ、Ｘ’、ＹおよびＹ’がＸＹ−９であるとする）化合物、
ＸおよびＸ’は一方が−Ｏ−であり、他方が−ＮＨ−であり、ＹおよびＹ’は各々独立して置換基を有していてもよい低級アルキルまたは置換基を有していてもよい低級アルケニルである（以下、Ｘ、Ｘ’、ＹおよびＹ’がＸＹ−１０であるとする）化合物、
ＸおよびＸ’の一方が−Ｏ−であり、他方が−ＮＲ１−（ここでＲ１は水素、低級アルキル、低級アルケニルまたは置換基を有していてもよい低級アルコキシカルボニル）であり、
ＹおよびＹ’は一方が低級アルキルまたは低級アルケニルであり、他方が置換基を有していてもよい低級アルキル、置換基を有していてもよい低級アルケニル、置換基を有していてもよい低級アルキニル、置換基を有していてもよいシクロアルキル、置換基を有していてもよいスルファモイル、置換基を有していてもよいアリールまたは置換基を有していてもよい５員または６員のヘテロ環である（以下、Ｘ、Ｘ’、ＹおよびＹ’がＸＹ−１１であるとする）化合物、
ＸおよびＸ’の一方が−Ｏ−であり、他方が−ＮＨ−であり、ＹおよびＹ’は一方が低級アルキルまたは低級アルケニルであり、他方が置換基を有していてもよい低級アルキル、置換基を有していてもよい低級アルケニル、置換基を有していてもよい低級アルキニル、置換基を有していてもよいシクロアルキル、置換基を有していてもよいスルファモイル、置換基を有していてもよいアリールまたは置換基を有していてもよい５員または６員のヘテロ環である（以下、Ｘ、Ｘ’、ＹおよびＹ’がＸＹ−１２であるとする）化合物、
ＸおよびＸ’は一方が−Ｏ−であり、他方が−ＮＲ１−（ここでＲ１は水素、低級アルキル、低級アルケニルまたは置換基を有していてもよい低級アルコキシカルボニル）であり、ＹおよびＹ’は一方が低級アルキルまたは低級アルケニルであり、他方が水素または置換基を有していてもよい低級アルキル、置換基を有していてもよい低級アルケニルまたは置換基を有していてもよい低級アルキニルである（以下、Ｘ、Ｘ’、ＹおよびＹ’がＸＹ−１３であるとする）化合物、
ＸおよびＸ’は一方が−Ｏ−であり、他方が−ＮＨ−であり、ＹおよびＹ’は一方が低級アルキルまたは低級アルケニルであり、他方が水素または置換基を有していてもよい低級アルキル、置換基を有していてもよい低級アルケニルまたは置換基を有していてもよい低級アルキニルである（以下、Ｘ、Ｘ’、ＹおよびＹ’がＸＹ−１４であるとする）化合物、
ＸおよびＸ’の一方がＯであり、他方がＮＲ１（ここでＲ１は水素、低級アルキル、低級アルケニルまたは置換基を有していてもよい低級アルコキシカルボニル）であり、
ＹおよびＹ’は一方がプレニルであり、他方が置換基を有していてもよい低級アルキル、置換基を有していてもよい低級アルケニル、置換基を有していてもよい低級アルキニル、置換基を有していてもよいシクロアルキル、置換基を有していてもよいスルファモイル、置換基を有していてもよいアリールまたは置換基を有していてもよい５員または６員のヘテロ環である（以下、Ｘ、Ｘ’、ＹおよびＹ’がＸＹ−１５であるとする）化合物、
ＸおよびＸ’の一方がＯであり、他方がＮＨであり、ＹおよびＹ’は一方がプレニルであり、他方が置換基を有していてもよい低級アルキル、置換基を有していてもよい低級アルケニル、置換基を有していてもよい低級アルキニル、置換基を有していてもよいシクロアルキル、置換基を有していてもよいスルファモイル、置換基を有していてもよいアリールまたは置換基を有していてもよい５員または６員のヘテロ環である（以下、Ｘ、Ｘ’、ＹおよびＹ’がＸＹ−１６であるとする）化合物、
ＸおよびＸ’は一方が−Ｏ−であり、他方が−ＮＲ１−（ここでＲ１は水素、低級アルキル、低級アルケニルまたは置換基を有していてもよい低級アルコキシカルボニル）であり、ＹおよびＹ’は一方がプレニルであり、他方が水素または置換基を有していてもよい低級アルキル、置換基を有していてもよい低級アルケニルまたは置換基を有していてもよい低級アルキニルである（以下、Ｘ、Ｘ’、ＹおよびＹ’がＸＹ−１７であるとする）化合物、
ＸおよびＸ’は一方が−Ｏ−であり、他方が−ＮＨ−であり、ＹおよびＹ’は一方がプレニルであり、他方が水素または置換基を有していてもよい低級アルキル、置換基を有していてもよい低級アルケニルまたは置換基を有していてもよい低級アルキニルである（以下、Ｘ、Ｘ’、ＹおよびＹ’がＸＹ−１８であるとする）化合物、
−Ｘ−Ｙおよび−Ｘ’−Ｙ’の一方が置換基を有していてもよい低級アルキルアミノまたは置換基を有していてもよい低級アルケニルアミノであり、他方が置換基を有していてもよい低級アルコキシまたは置換基を有していてもよい低級アルケニルオキシである（以下、Ｘ、Ｘ’、ＹおよびＹ’がＸＹ−１９であるとする）化合物、
−Ｘ−Ｙおよび−Ｘ’−Ｙ’の一方が置換基を有していてもよい低級アルキルアミノまたは置換基を有していてもよい低級アルケニルアミノであり、他方がプレニルオキシである（以下、Ｘ、Ｘ’、ＹおよびＹ’がＸＹ−２０であるとする）化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−１であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−１であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−２である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−２であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−２であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−２である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−３であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−３であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−２である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−４であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−４であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−２である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−５であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−５であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−２である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−６であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−６であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−２である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−７であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−７であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−２である化合物、
Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−２であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−３である化合物、
Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−２であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−４である化合物、
Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−２であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−５である化合物、
Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−２であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−６である化合物、
Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−２であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−７である化合物、
Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−２であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−８である化合物、
Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−２であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−９である化合物、
Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−２であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−１０である化合物、
Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−２であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−１１である化合物、
Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−３であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−３である化合物、
Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−３であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−４である化合物、
Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−３であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−５である化合物、
Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−３であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−６である化合物、
Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−３であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−７である化合物、
Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−３であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−８である化合物、
Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−３であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−９である化合物、
Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−３であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−１０である化合物、
Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−３であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−１１である化合物、
Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−４であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−３である化合物、
Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−４であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−４である化合物、
Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−４であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−５である化合物、
Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−４であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−６である化合物、
Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−４であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−７である化合物、
Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−４であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−８である化合物、
Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−４であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−９である化合物、
Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−４であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−１０である化合物、
Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−４であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−１１である化合物、
Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−５であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−１である化合物、
Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−５であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−２である化合物、
Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−５であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−３である化合物、
Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−５であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−４である化合物、
Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−５であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−５である化合物、
Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−５であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−６である化合物、
Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−５であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−７である化合物、
Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−５であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−８である化合物、
Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−５であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−９である化合物、
Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−５であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−１０である化合物、
Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−５であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−１１である化合物、
Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−６であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−１である化合物、
Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−６であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−２である化合物、
Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−６であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−３である化合物、
Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−６であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−４である化合物、
Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−６であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−５である化合物、
Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−６であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−６である化合物、
Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−６であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−７である化合物、
Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−６であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−８である化合物、
Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−６であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−９である化合物、
Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−６であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−１０である化合物、
Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−６であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−１１である化合物、
Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−７であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−１である化合物、
Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−７であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−２である化合物、
Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−７であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−３である化合物、
Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−７であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−４である化合物、
Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−７であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−５である化合物、
Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−７であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−６である化合物、
Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−７であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−７である化合物、
Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−７であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−８である化合物、
Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−７であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−９である化合物、
Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−７であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−１０である化合物、
Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−７であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−１１である化合物、
Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−８であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−１である化合物、
Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−８であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−２である化合物、
Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−８であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−３である化合物、
Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−８であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−４である化合物、
Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−８であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−５である化合物、
Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−８であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−６である化合物、
Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−８であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−７である化合物、
Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−８であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−８である化合物、
Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−８であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−９である化合物、
Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−８であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−１０である化合物、
Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−８であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−１１である化合物、
Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−９であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−１である化合物、
Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−９であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−２である化合物、
Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−９であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−３である化合物、
Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−９であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−４である化合物、
Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−９であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−５である化合物、
Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−９であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−６である化合物、
Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−９であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−７である化合物、
Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−９であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−８である化合物、
Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−９であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−９である化合物、
Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−９であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−１０である化合物、
Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−９であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−１１である化合物、
Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−１０であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−１である化合物、
Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−１０であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−２である化合物、
Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−１０であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−３である化合物、
Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−１０であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−４である化合物、
Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−１０であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−５である化合物、
Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−１０であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−６である化合物、
Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−１０であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−７である化合物、
Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−１０であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−８である化合物、
Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−１０であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−９である化合物、
Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−１０であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−１０である化合物、
Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−１０であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−１１である化合物、
Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−１１であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−１である化合物、
Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−１１であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−２である化合物、
Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−１１であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−３である化合物、
Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−１１であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−４である化合物、
Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−１１であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−５である化合物、
Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−１１であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−６である化合物、
Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−１１であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−７である化合物、
Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−１１であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−８である化合物、
Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−１１であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−９である化合物、
Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−１１であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−１０である化合物、
Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−１１であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−１１である化合物、
Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−１２であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−１である化合物、
Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−１２であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−２である化合物、
Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−１２であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−３である化合物、
Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−１２であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−４である化合物、
Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−１２であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−５である化合物、
Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−１２であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−６である化合物、
Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−１２であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−７である化合物、
Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−１２であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−８である化合物、
Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−１２であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−９である化合物、
Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−１２であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−１０である化合物、
Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−１２であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−１１である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−１であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−３である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−１であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−４である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−１であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−５である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−１であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−６である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−１であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−７である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−１であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−８である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−１であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−９である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−１であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−１０である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−１であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−１１である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−１であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−１２である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−２であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−３である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−２であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−４である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−２であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−５である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−２であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−６である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−２であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−７である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−２であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−８である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−２であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−９である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−２であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−１０である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−２であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−１１である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−２であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−１２である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−３であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−１である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−３であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−２である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−３であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−３である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−３であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−４である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−３であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−５である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−３であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−６である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−３であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−７である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−３であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−８である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−３であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−９である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−３であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−１０である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−３であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−１１である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−３であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−１２である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−４であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−１である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−４であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−２である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−４であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−３である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−４であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−４である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−４であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−５である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−４であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−６である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−４であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−７である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−４であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−８である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−４であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−９である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−４であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−１０である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−４であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−１１である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−４であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−１２である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−５であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−１である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−５であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−２である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−５であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−３である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−５であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−４である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−５であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−５である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−５であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−６である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−５であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−７である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−５であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−８である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−５であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−９である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−５であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−１０である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−５であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−１１である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−５であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−１２である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−６であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−１である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−６であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−２である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−６であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−３である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−６であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−４である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−６であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−５である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−６であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−６である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−６であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−７である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−６であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−８である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−６であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−９である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−６であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−１０である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−６であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−１１である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−６であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−１２である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−７であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−１である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−７であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−２である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−７であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−３である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−７であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−４である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−７であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−５である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−７であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−６である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−７であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−７である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−７であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−８である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−７であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−９である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−７であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−１０である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−７であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−１１である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−７であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−１２である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−１であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−４であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−３である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−１であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−４であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−４である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−１であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−４であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−５である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−１であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−４であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−８である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−１であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−７であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−３である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−１であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−７であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−４である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−１であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−７であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−５である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−１であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−７であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−８である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−１であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−１０であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−３である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−１であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−１０であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−４である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−１であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−１０であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−５である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−１であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−１０であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−８である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−１であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−１２であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−３である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−１であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−１２であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−４である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−１であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−１２であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−５である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−１であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−１２であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−８である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−２であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−４であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−３である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−２であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−４であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−４である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−２であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−４であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−５である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−２であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−４であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−８である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−２であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−７であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−３である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−２であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−７であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−４である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−２であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−７であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−５である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−２であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−７であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−８である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−２であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−１０であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−３である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−２であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−１０であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−４である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−２であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−１０であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−５である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−２であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−１０であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−８である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−２であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−１２であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−３である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−２であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−１２であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−４である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−２であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−１２であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−５である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−２であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−１２であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−８である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−３であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−４であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−３である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−３であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−４であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−４である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−３であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−４であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−５である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−３であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−４であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−８である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−３であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−７であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−３である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−３であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−７であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−４である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−３であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−７であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−５である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−３であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−７であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−８である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−３であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−１０であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−３である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−３であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−１０であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−４である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−３であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−１０であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−５である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−３であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−１０であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−８である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−３であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−１２であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−３である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−３であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−１２であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−４である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−３であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−１２であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−５である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−３であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−１２であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−８である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−４であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−４であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−３である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−４であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−４であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−４である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−４であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−４であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−５である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−４であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−４であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−８である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−４であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−７であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−３である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−４であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−７であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−４である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−４であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−７であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−５である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−４であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−７であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−８である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−４であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−１０であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−３である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−４であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−１０であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−４である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−４であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−１０であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−５である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−４であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−１０であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−８である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−４であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−１２であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−３である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−４であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−１２であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−４である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−４であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−１２であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−５である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−４であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−１２であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−８である化合物、
Ｘ’が−Ｏ−、−ＮＲ１−または−Ｓ（Ｏ）ｐ−であり、Ｃ環が置換基を有していてもよく、１または２のヘテロ原子を含む５員ヘテロ環である、［１］記載の化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−４であり、Ｃ環がＣ−１である化合物、
Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−９であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−７であり、Ｃ環がＣ−１である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−４であり、Ｃ環がＣ−２である化合物、
Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−９であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−７であり、Ｃ環がＣ−２である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−４であり、Ｃ環がＣ−４である化合物、
Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−９であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−７であり、Ｃ環がＣ−４である化合物、
Ｘ、Ｙ、Ｘ’およびＹ’がＸＹ−３であり、Ｃ環がＣ−２である化合物、
Ｘ、Ｙ、Ｘ’およびＹ’がＸＹ−３であり、Ｃ環がＣ−３である化合物、
Ｘ、Ｙ、Ｘ’およびＹ’がＸＹ−３であり、Ｃ環がＣ−４である化合物、
Ｘ、Ｙ、Ｘ’およびＹ’がＸＹ−３であり、Ｃ環がＣ−６である化合物、
Ｘ、Ｙ、Ｘ’およびＹ’がＸＹ−３であり、Ｃ環がＣ−８である化合物、
Ｘ、Ｙ、Ｘ’およびＹ’がＸＹ−３であり、Ｃ環がＣ−９である化合物、
Ｘ、Ｙ、Ｘ’およびＹ’がＸＹ−４であり、Ｃ環がＣ−２である化合物、
Ｘ、Ｙ、Ｘ’およびＹ’がＸＹ−４であり、Ｃ環がＣ−３である化合物、
Ｘ、Ｙ、Ｘ’およびＹ’がＸＹ−４であり、Ｃ環がＣ−４である化合物、
Ｘ、Ｙ、Ｘ’およびＹ’がＸＹ−４であり、Ｃ環がＣ−６である化合物、
Ｘ、Ｙ、Ｘ’およびＹ’がＸＹ−４であり、Ｃ環がＣ−８である化合物、
Ｘ、Ｙ、Ｘ’およびＹ’がＸＹ−４であり、Ｃ環がＣ−９である化合物、
Ｘ、Ｙ、Ｘ’およびＹ’がＸＹ−５であり、Ｃ環がＣ−２である化合物、
Ｘ、Ｙ、Ｘ’およびＹ’がＸＹ−５であり、Ｃ環がＣ−３である化合物、
Ｘ、Ｙ、Ｘ’およびＹ’がＸＹ−５であり、Ｃ環がＣ−４である化合物、
Ｘ、Ｙ、Ｘ’およびＹ’がＸＹ−５であり、Ｃ環がＣ−６である化合物、
Ｘ、Ｙ、Ｘ’およびＹ’がＸＹ−５であり、Ｃ環がＣ−８である化合物、
Ｘ、Ｙ、Ｘ’およびＹ’がＸＹ−５であり、Ｃ環がＣ−９である化合物、
Ｘ、Ｙ、Ｘ’およびＹ’がＸＹ−６であり、Ｃ環がＣ−２である化合物、
Ｘ、Ｙ、Ｘ’およびＹ’がＸＹ−６であり、Ｃ環がＣ−３である化合物、
Ｘ、Ｙ、Ｘ’およびＹ’がＸＹ−６であり、Ｃ環がＣ−４である化合物、
Ｘ、Ｙ、Ｘ’およびＹ’がＸＹ−６であり、Ｃ環がＣ−６である化合物、
Ｘ、Ｙ、Ｘ’およびＹ’がＸＹ−６であり、Ｃ環がＣ−８である化合物、
Ｘ、Ｙ、Ｘ’およびＹ’がＸＹ−６であり、Ｃ環がＣ−９である化合物、
Ｘ、Ｙ、Ｘ’およびＹ’がＸＹ−７であり、Ｃ環がＣ−２である化合物、
Ｘ、Ｙ、Ｘ’およびＹ’がＸＹ−７であり、Ｃ環がＣ−３である化合物、
Ｘ、Ｙ、Ｘ’およびＹ’がＸＹ−７であり、Ｃ環がＣ−４である化合物、
Ｘ、Ｙ、Ｘ’およびＹ’がＸＹ−７であり、Ｃ環がＣ−６である化合物、
Ｘ、Ｙ、Ｘ’およびＹ’がＸＹ−７であり、Ｃ環がＣ−８である化合物、
Ｘ、Ｙ、Ｘ’およびＹ’がＸＹ−７であり、Ｃ環がＣ−９である化合物、
Ｘ、Ｙ、Ｘ’およびＹ’がＸＹ−８であり、Ｃ環がＣ−２である化合物、
Ｘ、Ｙ、Ｘ’およびＹ’がＸＹ−８であり、Ｃ環がＣ−３である化合物、
Ｘ、Ｙ、Ｘ’およびＹ’がＸＹ−８であり、Ｃ環がＣ−４である化合物、
Ｘ、Ｙ、Ｘ’およびＹ’がＸＹ−８であり、Ｃ環がＣ−６である化合物、
Ｘ、Ｙ、Ｘ’およびＹ’がＸＹ−８であり、Ｃ環がＣ−８である化合物、
Ｘ、Ｙ、Ｘ’およびＹ’がＸＹ−８であり、Ｃ環がＣ−９である化合物、
Ｘ、Ｙ、Ｘ’およびＹ’がＸＹ−９であり、Ｃ環がＣ−２である化合物、
Ｘ、Ｙ、Ｘ’およびＹ’がＸＹ−９であり、Ｃ環がＣ−３である化合物、
Ｘ、Ｙ、Ｘ’およびＹ’がＸＹ−９であり、Ｃ環がＣ−４である化合物、
Ｘ、Ｙ、Ｘ’およびＹ’がＸＹ−９であり、Ｃ環がＣ−６である化合物、
Ｘ、Ｙ、Ｘ’およびＹ’がＸＹ−９であり、Ｃ環がＣ−８である化合物、
Ｘ、Ｙ、Ｘ’およびＹ’がＸＹ−９であり、Ｃ環がＣ−９である化合物、
Ｘ、Ｙ、Ｘ’およびＹ’がＸＹ−１０であり、Ｃ環がＣ−２である化合物、
Ｘ、Ｙ、Ｘ’およびＹ’がＸＹ−１０であり、Ｃ環がＣ−３である化合物、
Ｘ、Ｙ、Ｘ’およびＹ’がＸＹ−１０であり、Ｃ環がＣ−４である化合物、
Ｘ、Ｙ、Ｘ’およびＹ’がＸＹ−１０であり、Ｃ環がＣ−６である化合物、
Ｘ、Ｙ、Ｘ’およびＹ’がＸＹ−１０であり、Ｃ環がＣ−８である化合物、
Ｘ、Ｙ、Ｘ’およびＹ’がＸＹ−１０であり、Ｃ環がＣ−９である化合物、
Ｘ、Ｙ、Ｘ’およびＹ’がＸＹ−１１であり、Ｃ環がＣ−２である化合物、
Ｘ、Ｙ、Ｘ’およびＹ’がＸＹ−１１であり、Ｃ環がＣ−３である化合物、
Ｘ、Ｙ、Ｘ’およびＹ’がＸＹ−１１であり、Ｃ環がＣ−４である化合物、
Ｘ、Ｙ、Ｘ’およびＹ’がＸＹ−１１であり、Ｃ環がＣ−６である化合物、
Ｘ、Ｙ、Ｘ’およびＹ’がＸＹ−１１であり、Ｃ環がＣ−８である化合物、
Ｘ、Ｙ、Ｘ’およびＹ’がＸＹ−１１であり、Ｃ環がＣ−９である化合物、
Ｘ、Ｙ、Ｘ’およびＹ’がＸＹ−１２であり、Ｃ環がＣ−２である化合物、
Ｘ、Ｙ、Ｘ’およびＹ’がＸＹ−１２であり、Ｃ環がＣ−３である化合物、
Ｘ、Ｙ、Ｘ’およびＹ’がＸＹ−１２であり、Ｃ環がＣ−４である化合物、
Ｘ、Ｙ、Ｘ’およびＹ’がＸＹ−１２であり、Ｃ環がＣ−６である化合物、
Ｘ、Ｙ、Ｘ’およびＹ’がＸＹ−１２であり、Ｃ環がＣ−８である化合物、
Ｘ、Ｙ、Ｘ’およびＹ’がＸＹ−１２であり、Ｃ環がＣ−９である化合物、
Ｘ、Ｙ、Ｘ’およびＹ’がＸＹ−１３であり、Ｃ環がＣ−２である化合物、
Ｘ、Ｙ、Ｘ’およびＹ’がＸＹ−１３であり、Ｃ環がＣ−３である化合物、
Ｘ、Ｙ、Ｘ’およびＹ’がＸＹ−１３であり、Ｃ環がＣ−４である化合物、
Ｘ、Ｙ、Ｘ’およびＹ’がＸＹ−１３であり、Ｃ環がＣ−６である化合物、
Ｘ、Ｙ、Ｘ’およびＹ’がＸＹ−１３であり、Ｃ環がＣ−８である化合物、
Ｘ、Ｙ、Ｘ’およびＹ’がＸＹ−１３であり、Ｃ環がＣ−９である化合物、
Ｘ、Ｙ、Ｘ’およびＹ’がＸＹ−１４であり、Ｃ環がＣ−２である化合物、
Ｘ、Ｙ、Ｘ’およびＹ’がＸＹ−１４であり、Ｃ環がＣ−３である化合物、
Ｘ、Ｙ、Ｘ’およびＹ’がＸＹ−１４であり、Ｃ環がＣ−４である化合物、
Ｘ、Ｙ、Ｘ’およびＹ’がＸＹ−１４であり、Ｃ環がＣ−６である化合物、
Ｘ、Ｙ、Ｘ’およびＹ’がＸＹ−１４であり、Ｃ環がＣ−８である化合物、
Ｘ、Ｙ、Ｘ’およびＹ’がＸＹ−１４であり、Ｃ環がＣ−９である化合物、
Ｘ、Ｙ、Ｘ’およびＹ’がＸＹ−１５であり、Ｃ環がＣ−２である化合物、
Ｘ、Ｙ、Ｘ’およびＹ’がＸＹ−１５であり、Ｃ環がＣ−３である化合物、
Ｘ、Ｙ、Ｘ’およびＹ’がＸＹ−１５であり、Ｃ環がＣ−４である化合物、
Ｘ、Ｙ、Ｘ’およびＹ’がＸＹ−１５であり、Ｃ環がＣ−６である化合物、
Ｘ、Ｙ、Ｘ’およびＹ’がＸＹ−１５であり、Ｃ環がＣ−８である化合物、
Ｘ、Ｙ、Ｘ’およびＹ’がＸＹ−１５であり、Ｃ環がＣ−９である化合物、
Ｘ、Ｙ、Ｘ’およびＹ’がＸＹ−１６であり、Ｃ環がＣ−２である化合物、
Ｘ、Ｙ、Ｘ’およびＹ’がＸＹ−１６であり、Ｃ環がＣ−３である化合物、
Ｘ、Ｙ、Ｘ’およびＹ’がＸＹ−１６であり、Ｃ環がＣ−４である化合物、
Ｘ、Ｙ、Ｘ’およびＹ’がＸＹ−１６であり、Ｃ環がＣ−６である化合物、
Ｘ、Ｙ、Ｘ’およびＹ’がＸＹ−１６であり、Ｃ環がＣ−８である化合物、
Ｘ、Ｙ、Ｘ’およびＹ’がＸＹ−１６であり、Ｃ環がＣ−９である化合物、
Ｘ、Ｙ、Ｘ’およびＹ’がＸＹ−１７であり、Ｃ環がＣ−２である化合物、
Ｘ、Ｙ、Ｘ’およびＹ’がＸＹ−１７であり、Ｃ環がＣ−３である化合物、
Ｘ、Ｙ、Ｘ’およびＹ’がＸＹ−１７であり、Ｃ環がＣ−４である化合物、
Ｘ、Ｙ、Ｘ’およびＹ’がＸＹ−１７であり、Ｃ環がＣ−６である化合物、
Ｘ、Ｙ、Ｘ’およびＹ’がＸＹ−１７であり、Ｃ環がＣ−８である化合物、
Ｘ、Ｙ、Ｘ’およびＹ’がＸＹ−１７であり、Ｃ環がＣ−９である化合物、
Ｘ、Ｙ、Ｘ’およびＹ’がＸＹ−１８であり、Ｃ環がＣ−２である化合物、
Ｘ、Ｙ、Ｘ’およびＹ’がＸＹ−１８であり、Ｃ環がＣ−３である化合物、
Ｘ、Ｙ、Ｘ’およびＹ’がＸＹ−１８であり、Ｃ環がＣ−４である化合物、
Ｘ、Ｙ、Ｘ’およびＹ’がＸＹ−１８であり、Ｃ環がＣ−６である化合物、
Ｘ、Ｙ、Ｘ’およびＹ’がＸＹ−１８であり、Ｃ環がＣ−８である化合物、
Ｘ、Ｙ、Ｘ’およびＹ’がＸＹ−１８であり、Ｃ環がＣ−９である化合物、
Ｘ、Ｙ、Ｘ’およびＹ’がＸＹ−１９であり、Ｃ環がＣ−２である化合物、
Ｘ、Ｙ、Ｘ’およびＹ’がＸＹ−１９であり、Ｃ環がＣ−３である化合物、
Ｘ、Ｙ、Ｘ’およびＹ’がＸＹ−１９であり、Ｃ環がＣ−４である化合物、
Ｘ、Ｙ、Ｘ’およびＹ’がＸＹ−１９であり、Ｃ環がＣ−６である化合物、
Ｘ、Ｙ、Ｘ’およびＹ’がＸＹ−１９であり、Ｃ環がＣ−８である化合物、
Ｘ、Ｙ、Ｘ’およびＹ’がＸＹ−１９であり、Ｃ環がＣ−９である化合物、
Ｘ、Ｙ、Ｘ’およびＹ’がＸＹ−２０であり、Ｃ環がＣ−２である化合物、
Ｘ、Ｙ、Ｘ’およびＹ’がＸＹ−２０であり、Ｃ環がＣ−３である化合物、
Ｘ、Ｙ、Ｘ’およびＹ’がＸＹ−２０であり、Ｃ環がＣ−４である化合物、
Ｘ、Ｙ、Ｘ’およびＹ’がＸＹ−２０であり、Ｃ環がＣ−６である化合物、
Ｘ、Ｙ、Ｘ’およびＹ’がＸＹ−２０であり、Ｃ環がＣ−８である化合物、
Ｘ、Ｙ、Ｘ’およびＹ’がＸＹ−２０であり、Ｃ環がＣ−９である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−１であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−４であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−４であり、Ｘ、Ｙ、Ｘ’、およびＹ’がＸＹ−５であり、Ｃ環がＣ−３である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−１であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−４であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−４であり、Ｘ、Ｙ、Ｘ’、およびＹ’がＸＹ−５であり、Ｃ環がＣ−４である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−１であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−４であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−４であり、Ｘ、Ｙ、Ｘ’、およびＹ’がＸＹ−５であり、Ｃ環がＣ−６である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−１であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−４であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−４であり、Ｘ、Ｙ、Ｘ’、およびＹ’がＸＹ−５であり、Ｃ環がＣ−９である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−１であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−４であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−４であり、Ｘ、Ｙ、Ｘ’、およびＹ’がＸＹ−６であり、Ｃ環がＣ−３である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−１であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−４であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−４であり、Ｘ、Ｙ、Ｘ’、およびＹ’がＸＹ−６であり、Ｃ環がＣ−４である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−１であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−４であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−４であり、Ｘ、Ｙ、Ｘ’、およびＹ’がＸＹ−６であり、Ｃ環がＣ−６である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−１であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−４であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−４であり、Ｘ、Ｙ、Ｘ’、およびＹ’がＸＹ−６であり、Ｃ環がＣ−９である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−１であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−４であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−４であり、Ｘ、Ｙ、Ｘ’、およびＹ’がＸＹ−９であり、Ｃ環がＣ−３である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−１であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−４であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−４であり、Ｘ、Ｙ、Ｘ’、およびＹ’がＸＹ−９であり、Ｃ環がＣ−４である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−１であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−４であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−４であり、Ｘ、Ｙ、Ｘ’、およびＹ’がＸＹ−９であり、Ｃ環がＣ−６である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−１であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−４であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−４であり、Ｘ、Ｙ、Ｘ’、およびＹ’がＸＹ−９であり、Ｃ環がＣ−９である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−１であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−４であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−４であり、Ｘ、Ｙ、Ｘ’、およびＹ’がＸＹ−１７であり、Ｃ環がＣ−３である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−１であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−４であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−４であり、Ｘ、Ｙ、Ｘ’、およびＹ’がＸＹ−１７であり、Ｃ環がＣ−４である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−１であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−４であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−４であり、Ｘ、Ｙ、Ｘ’、およびＹ’がＸＹ−１７であり、Ｃ環がＣ−６である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−１であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−４であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−４であり、Ｘ、Ｙ、Ｘ’、およびＹ’がＸＹ−１７であり、Ｃ環がＣ−９である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−１であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−４であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−５であり、Ｘ、Ｙ、Ｘ’、およびＹ’がＸＹ−５であり、Ｃ環がＣ−３である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−１であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−４であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−５であり、Ｘ、Ｙ、Ｘ’、およびＹ’がＸＹ−５であり、Ｃ環がＣ−４である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−１であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−４であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−５であり、Ｘ、Ｙ、Ｘ’、およびＹ’がＸＹ−５であり、Ｃ環がＣ−６である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−１であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−４であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−５であり、Ｘ、Ｙ、Ｘ’、およびＹ’がＸＹ−５であり、Ｃ環がＣ−９である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−１であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−４であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−５であり、Ｘ、Ｙ、Ｘ’、およびＹ’がＸＹ−６であり、Ｃ環がＣ−３である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−１であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−４であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−５であり、Ｘ、Ｙ、Ｘ’、およびＹ’がＸＹ−６であり、Ｃ環がＣ−４である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−１であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−４であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−５であり、Ｘ、Ｙ、Ｘ’、およびＹ’がＸＹ−６であり、Ｃ環がＣ−６である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−１であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−４であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−５であり、Ｘ、Ｙ、Ｘ’、およびＹ’がＸＹ−６であり、Ｃ環がＣ−９である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−１であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−４であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−５であり、Ｘ、Ｙ、Ｘ’、およびＹ’がＸＹ−９であり、Ｃ環がＣ−３である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−１であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−４であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−５であり、Ｘ、Ｙ、Ｘ’、およびＹ’がＸＹ−９であり、Ｃ環がＣ−４である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−１であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−４であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−５であり、Ｘ、Ｙ、Ｘ’、およびＹ’がＸＹ−９であり、Ｃ環がＣ−６である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−１であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−４であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−５であり、Ｘ、Ｙ、Ｘ’、およびＹ’がＸＹ−９であり、Ｃ環がＣ−９である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−１であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−４であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−５であり、Ｘ、Ｙ、Ｘ’、およびＹ’がＸＹ−１７であり、Ｃ環がＣ−３である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−１であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−４であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−５であり、Ｘ、Ｙ、Ｘ’、およびＹ’がＸＹ−１７であり、Ｃ環がＣ−４である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−１であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−４であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−５であり、Ｘ、Ｙ、Ｘ’、およびＹ’がＸＹ−１７であり、Ｃ環がＣ−６である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−１であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−４であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−５であり、Ｘ、Ｙ、Ｘ’、およびＹ’がＸＹ−１７であり、Ｃ環がＣ−９である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−１であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−４であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−７であり、Ｘ、Ｙ、Ｘ’、およびＹ’がＸＹ−５であり、Ｃ環がＣ−３である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−１であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−４であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−７であり、Ｘ、Ｙ、Ｘ’、およびＹ’がＸＹ−５であり、Ｃ環がＣ−４である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−１であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−４であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−７であり、Ｘ、Ｙ、Ｘ’、およびＹ’がＸＹ−５であり、Ｃ環がＣ−６である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−１であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−４であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−７であり、Ｘ、Ｙ、Ｘ’、およびＹ’がＸＹ−５であり、Ｃ環がＣ−９である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−１であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−４であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−７であり、Ｘ、Ｙ、Ｘ’、およびＹ’がＸＹ−６であり、Ｃ環がＣ−３である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−１であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−４であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−７であり、Ｘ、Ｙ、Ｘ’、およびＹ’がＸＹ−６であり、Ｃ環がＣ−４である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−１であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−４であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−７であり、Ｘ、Ｙ、Ｘ’、およびＹ’がＸＹ−６であり、Ｃ環がＣ−６である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−１であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−４であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−７であり、Ｘ、Ｙ、Ｘ’、およびＹ’がＸＹ−６であり、Ｃ環がＣ−９である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−１であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−４であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−７であり、Ｘ、Ｙ、Ｘ’、およびＹ’がＸＹ−９であり、Ｃ環がＣ−３である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−１であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−４であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−７であり、Ｘ、Ｙ、Ｘ’、およびＹ’がＸＹ−９であり、Ｃ環がＣ−４である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−１であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−４であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−７であり、Ｘ、Ｙ、Ｘ’、およびＹ’がＸＹ−９であり、Ｃ環がＣ−６である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−１であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−４であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−７であり、Ｘ、Ｙ、Ｘ’、およびＹ’がＸＹ−９であり、Ｃ環がＣ−９である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−１であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−４であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−７であり、Ｘ、Ｙ、Ｘ’、およびＹ’がＸＹ−１７であり、Ｃ環がＣ−３である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−１であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−４であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−７であり、Ｘ、Ｙ、Ｘ’、およびＹ’がＸＹ−１７であり、Ｃ環がＣ−４である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−１であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−４であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−７であり、Ｘ、Ｙ、Ｘ’、およびＹ’がＸＹ−１７であり、Ｃ環がＣ−６である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−１であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−４であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−７であり、Ｘ、Ｙ、Ｘ’、およびＹ’がＸＹ−１７であり、Ｃ環がＣ−９である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−１であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−８であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−４であり、Ｘ、Ｙ、Ｘ’、およびＹ’がＸＹ−５であり、Ｃ環がＣ−３である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−１であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−８であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−４であり、Ｘ、Ｙ、Ｘ’、およびＹ’がＸＹ−５であり、Ｃ環がＣ−４である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−１であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−８であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−４であり、Ｘ、Ｙ、Ｘ’、およびＹ’がＸＹ−５であり、Ｃ環がＣ−６である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−１であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−８であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−４であり、Ｘ、Ｙ、Ｘ’、およびＹ’がＸＹ−５であり、Ｃ環がＣ−９である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−１であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−８であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−４であり、Ｘ、Ｙ、Ｘ’、およびＹ’がＸＹ−６であり、Ｃ環がＣ−３である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−１であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−８であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−４であり、Ｘ、Ｙ、Ｘ’、およびＹ’がＸＹ−６であり、Ｃ環がＣ−４である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−１であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−８であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−４であり、Ｘ、Ｙ、Ｘ’、およびＹ’がＸＹ−６であり、Ｃ環がＣ−６である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−１であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−８であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−４であり、Ｘ、Ｙ、Ｘ’、およびＹ’がＸＹ−６であり、Ｃ環がＣ−９である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−１であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−８であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−４であり、Ｘ、Ｙ、Ｘ’、およびＹ’がＸＹ−９であり、Ｃ環がＣ−４である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−１であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−８であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−４であり、Ｘ、Ｙ、Ｘ’、およびＹ’がＸＹ−９であり、Ｃ環がＣ−６である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−１であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−８であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−４であり、Ｘ、Ｙ、Ｘ’、およびＹ’がＸＹ−９であり、Ｃ環がＣ−９である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−１であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−８であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−４であり、Ｘ、Ｙ、Ｘ’、およびＹ’がＸＹ−１７であり、Ｃ環がＣ−４である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−１であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−８であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−４であり、Ｘ、Ｙ、Ｘ’、およびＹ’がＸＹ−１７であり、Ｃ環がＣ−６である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−１であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−８であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−４であり、Ｘ、Ｙ、Ｘ’、およびＹ’がＸＹ−１７であり、Ｃ環がＣ−９である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−１であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−８であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−５であり、Ｘ、Ｙ、Ｘ’、およびＹ’がＸＹ−５であり、Ｃ環がＣ−４である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−１であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−８であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−５であり、Ｘ、Ｙ、Ｘ’、およびＹ’がＸＹ−５であり、Ｃ環がＣ−６である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−１であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−８であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−５であり、Ｘ、Ｙ、Ｘ’、およびＹ’がＸＹ−５であり、Ｃ環がＣ−９である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−１であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−８であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−５であり、Ｘ、Ｙ、Ｘ’、およびＹ’がＸＹ−６であり、Ｃ環がＣ−４である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−１であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−８であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−５であり、Ｘ、Ｙ、Ｘ’、およびＹ’がＸＹ−６であり、Ｃ環がＣ−６である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−１であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−８であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−５であり、Ｘ、Ｙ、Ｘ’、およびＹ’がＸＹ−６であり、Ｃ環がＣ−９である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−１であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−８であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−５であり、Ｘ、Ｙ、Ｘ’、およびＹ’がＸＹ−９であり、Ｃ環がＣ−４である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−１であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−８であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−５であり、Ｘ、Ｙ、Ｘ’、およびＹ’がＸＹ−９であり、Ｃ環がＣ−６である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−１であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−８であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−５であり、Ｘ、Ｙ、Ｘ’、およびＹ’がＸＹ−９であり、Ｃ環がＣ−９である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−１であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−８であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−５であり、Ｘ、Ｙ、Ｘ’、およびＹ’がＸＹ−１７であり、Ｃ環がＣ−４である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−１であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−８であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−５であり、Ｘ、Ｙ、Ｘ’、およびＹ’がＸＹ−１７であり、Ｃ環がＣ−６である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−１であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−８であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−５であり、Ｘ、Ｙ、Ｘ’、およびＹ’がＸＹ−１７であり、Ｃ環がＣ−９である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−１であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−８であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−７であり、Ｘ、Ｙ、Ｘ’、およびＹ’がＸＹ−５であり、Ｃ環がＣ−４である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−１であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−８であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−７であり、Ｘ、Ｙ、Ｘ’、およびＹ’がＸＹ−５であり、Ｃ環がＣ−６である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−１であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−８であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−７であり、Ｘ、Ｙ、Ｘ’、およびＹ’がＸＹ−５であり、Ｃ環がＣ−９である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−１であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−８であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−７であり、Ｘ、Ｙ、Ｘ’、およびＹ’がＸＹ−６であり、Ｃ環がＣ−４である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−１であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−８であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−７であり、Ｘ、Ｙ、Ｘ’、およびＹ’がＸＹ−６であり、Ｃ環がＣ−６である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−１であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−８であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−７であり、Ｘ、Ｙ、Ｘ’、およびＹ’がＸＹ−６であり、Ｃ環がＣ−９である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−１であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−８であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−７であり、Ｘ、Ｙ、Ｘ’、およびＹ’がＸＹ−９であり、Ｃ環がＣ−４である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−１であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−８であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−７であり、Ｘ、Ｙ、Ｘ’、およびＹ’がＸＹ−９であり、Ｃ環がＣ−６である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−１であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−８であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−７であり、Ｘ、Ｙ、Ｘ’、およびＹ’がＸＹ−９であり、Ｃ環がＣ−９である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−１であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−８であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−７であり、Ｘ、Ｙ、Ｘ’、およびＹ’がＸＹ−１７であり、Ｃ環がＣ−４である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−１であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−８であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−７であり、Ｘ、Ｙ、Ｘ’、およびＹ’がＸＹ−１７であり、Ｃ環がＣ−６である化合物、
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Ｒ４およびＲ５がＲ４５−１であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−１０であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−４であり、Ｘ、Ｙ、Ｘ’、およびＹ’がＸＹ−９であり、Ｃ環がＣ−４である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−１であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−１０であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−４であり、Ｘ、Ｙ、Ｘ’、およびＹ’がＸＹ−９であり、Ｃ環がＣ−６である化合物、
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Ｒ４およびＲ５がＲ４５−１であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−１０であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−４であり、Ｘ、Ｙ、Ｘ’、およびＹ’がＸＹ−１７であり、Ｃ環がＣ−６である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−１であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−１０であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−４であり、Ｘ、Ｙ、Ｘ’、およびＹ’がＸＹ−１７であり、Ｃ環がＣ−９である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−１であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−１０であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−５であり、Ｘ、Ｙ、Ｘ’、およびＹ’がＸＹ−５であり、Ｃ環がＣ−４である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−１であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−１０であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−５であり、Ｘ、Ｙ、Ｘ’、およびＹ’がＸＹ−５であり、Ｃ環がＣ−６である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−１であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−１０であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−５であり、Ｘ、Ｙ、Ｘ’、およびＹ’がＸＹ−５であり、Ｃ環がＣ−９である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−１であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−１０であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−５であり、Ｘ、Ｙ、Ｘ’、およびＹ’がＸＹ−６であり、Ｃ環がＣ−４である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−１であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−１０であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−５であり、Ｘ、Ｙ、Ｘ’、およびＹ’がＸＹ−６であり、Ｃ環がＣ−６である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−１であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−１０であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−５であり、Ｘ、Ｙ、Ｘ’、およびＹ’がＸＹ−６であり、Ｃ環がＣ−９である化合物、
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Ｒ４およびＲ５がＲ４５−１であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−１０であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−５であり、Ｘ、Ｙ、Ｘ’、およびＹ’がＸＹ−１７であり、Ｃ環がＣ−９である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−１であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−１０であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−７であり、Ｘ、Ｙ、Ｘ’、およびＹ’がＸＹ−５であり、Ｃ環がＣ−４である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−１であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−１０であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−７であり、Ｘ、Ｙ、Ｘ’、およびＹ’がＸＹ−５であり、Ｃ環がＣ−６である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−１であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−１０であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−７であり、Ｘ、Ｙ、Ｘ’、およびＹ’がＸＹ−５であり、Ｃ環がＣ−９である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−１であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−１０であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−７であり、Ｘ、Ｙ、Ｘ’、およびＹ’がＸＹ−６であり、Ｃ環がＣ−４である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−１であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−１０であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−７であり、Ｘ、Ｙ、Ｘ’、およびＹ’がＸＹ−６であり、Ｃ環がＣ−６である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−１であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−１０であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−７であり、Ｘ、Ｙ、Ｘ’、およびＹ’がＸＹ−６であり、Ｃ環がＣ−９である化合物、
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Ｒ４およびＲ５がＲ４５−１であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−１０であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−７であり、Ｘ、Ｙ、Ｘ’、およびＹ’がＸＹ−９であり、Ｃ環がＣ−９である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−１であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−１０であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−７であり、Ｘ、Ｙ、Ｘ’、およびＹ’がＸＹ−１７であり、Ｃ環がＣ−４である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−１であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−１０であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−７であり、Ｘ、Ｙ、Ｘ’、およびＹ’がＸＹ−１７であり、Ｃ環がＣ−６である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−１であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−１０であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−７であり、Ｘ、Ｙ、Ｘ’、およびＹ’がＸＹ−１７であり、Ｃ環がＣ−９である化合物、
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Ｒ４およびＲ５がＲ４５−３であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−４であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−４であり、Ｘ、Ｙ、Ｘ’、およびＹ’がＸＹ−９であり、Ｃ環がＣ−９である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−３であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−４であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−４であり、Ｘ、Ｙ、Ｘ’、およびＹ’がＸＹ−１７であり、Ｃ環がＣ−４である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−３であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−４であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−４であり、Ｘ、Ｙ、Ｘ’、およびＹ’がＸＹ−１７であり、Ｃ環がＣ−６である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−３であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−４であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−４であり、Ｘ、Ｙ、Ｘ’、およびＹ’がＸＹ−１７であり、Ｃ環がＣ−９である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−３であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−４であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−５であり、Ｘ、Ｙ、Ｘ’、およびＹ’がＸＹ−５であり、Ｃ環がＣ−４である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−３であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−４であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−５であり、Ｘ、Ｙ、Ｘ’、およびＹ’がＸＹ−５であり、Ｃ環がＣ−６である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−３であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−４であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−５であり、Ｘ、Ｙ、Ｘ’、およびＹ’がＸＹ−５であり、Ｃ環がＣ−９である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−３であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−４であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−５であり、Ｘ、Ｙ、Ｘ’、およびＹ’がＸＹ−６であり、Ｃ環がＣ−４である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−３であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−４であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−５であり、Ｘ、Ｙ、Ｘ’、およびＹ’がＸＹ−６であり、Ｃ環がＣ−６である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−３であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−４であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−５であり、Ｘ、Ｙ、Ｘ’、およびＹ’がＸＹ−６であり、Ｃ環がＣ−９である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−３であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−４であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−５であり、Ｘ、Ｙ、Ｘ’、およびＹ’がＸＹ−９であり、Ｃ環がＣ−４である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−３であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−４であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−５であり、Ｘ、Ｙ、Ｘ’、およびＹ’がＸＹ−９であり、Ｃ環がＣ−６である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−３であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−４であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−５であり、Ｘ、Ｙ、Ｘ’、およびＹ’がＸＹ−９であり、Ｃ環がＣ−９である化合物、
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Ｒ４およびＲ５がＲ４５−３であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−４であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−７であり、Ｘ、Ｙ、Ｘ’、およびＹ’がＸＹ−１７であり、Ｃ環がＣ−４である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−３であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−４であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−７であり、Ｘ、Ｙ、Ｘ’、およびＹ’がＸＹ−１７であり、Ｃ環がＣ−６である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−３であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−４であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−７であり、Ｘ、Ｙ、Ｘ’、およびＹ’がＸＹ−１７であり、Ｃ環がＣ−９である化合物、
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７はＲ４５−３、Ｒ６７−１であり、Ｒ８およびＲ１１はＲ８１１−５であり、Ｒ９およびＲ１０はＲ９１０−５であり、ＸおよびＸ’、ＹおよびＹ’はＸＹ−７であり、Ｃ環はＣ−４である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−３であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−８であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−４であり、Ｘ、Ｙ、Ｘ’、およびＹ’がＸＹ−５であり、Ｃ環がＣ−４である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−３であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−８であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−４であり、Ｘ、Ｙ、Ｘ’、およびＹ’がＸＹ−５であり、Ｃ環がＣ−６である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−３であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−８であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−４であり、Ｘ、Ｙ、Ｘ’、およびＹ’がＸＹ−５であり、Ｃ環がＣ−９である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−３であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−８であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−４であり、Ｘ、Ｙ、Ｘ’、およびＹ’がＸＹ−６であり、Ｃ環がＣ−４である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−３であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−８であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−４であり、Ｘ、Ｙ、Ｘ’、およびＹ’がＸＹ−６であり、Ｃ環がＣ−６である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−３であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−８であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−４であり、Ｘ、Ｙ、Ｘ’、およびＹ’がＸＹ−６であり、Ｃ環がＣ−９である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−３であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−８であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−４であり、Ｘ、Ｙ、Ｘ’、およびＹ’がＸＹ−９であり、Ｃ環がＣ−４である化合物、
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Ｒ４およびＲ５がＲ４５−３であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−８であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−４であり、Ｘ、Ｙ、Ｘ’、およびＹ’がＸＹ−９であり、Ｃ環がＣ−９である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−３であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−８であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−４であり、Ｘ、Ｙ、Ｘ’、およびＹ’がＸＹ−１７であり、Ｃ環がＣ−４である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−３であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−８であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−４であり、Ｘ、Ｙ、Ｘ’、およびＹ’がＸＹ−１７であり、Ｃ環がＣ−６である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−３であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−８であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−４であり、Ｘ、Ｙ、Ｘ’、およびＹ’がＸＹ−１７であり、Ｃ環がＣ−９である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−３であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−８であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−５であり、Ｘ、Ｙ、Ｘ’、およびＹ’がＸＹ−５であり、Ｃ環がＣ−４である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−３であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−８であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−５であり、Ｘ、Ｙ、Ｘ’、およびＹ’がＸＹ−５であり、Ｃ環がＣ−６である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−３であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−８であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−５であり、Ｘ、Ｙ、Ｘ’、およびＹ’がＸＹ−５であり、Ｃ環がＣ−９である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−３であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−８であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−５であり、Ｘ、Ｙ、Ｘ’、およびＹ’がＸＹ−６であり、Ｃ環がＣ−４である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−３であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−８であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−５であり、Ｘ、Ｙ、Ｘ’、およびＹ’がＸＹ−６であり、Ｃ環がＣ−６である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−３であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−８であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−５であり、Ｘ、Ｙ、Ｘ’、およびＹ’がＸＹ−６であり、Ｃ環がＣ−９である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−３であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−８であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−５であり、Ｘ、Ｙ、Ｘ’、およびＹ’がＸＹ−９であり、Ｃ環がＣ−４である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−３であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−８であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−５であり、Ｘ、Ｙ、Ｘ’、およびＹ’がＸＹ−９であり、Ｃ環がＣ−６である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−３であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−８であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−５であり、Ｘ、Ｙ、Ｘ’、およびＹ’がＸＹ−９であり、Ｃ環がＣ−９である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−３であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−８であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−５であり、Ｘ、Ｙ、Ｘ’、およびＹ’がＸＹ−１７であり、Ｃ環がＣ−４である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−３であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−８であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−５であり、Ｘ、Ｙ、Ｘ’、およびＹ’がＸＹ−１７であり、Ｃ環がＣ−６である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−３であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−８であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−５であり、Ｘ、Ｙ、Ｘ’、およびＹ’がＸＹ−１７であり、Ｃ環がＣ−９である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−３であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−８であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−７であり、Ｘ、Ｙ、Ｘ’、およびＹ’がＸＹ−５であり、Ｃ環がＣ−４である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−３であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−８であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−７であり、Ｘ、Ｙ、Ｘ’、およびＹ’がＸＹ−５であり、Ｃ環がＣ−６である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−３であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−８であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−７であり、Ｘ、Ｙ、Ｘ’、およびＹ’がＸＹ−５であり、Ｃ環がＣ−９である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−３であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−８であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−７であり、Ｘ、Ｙ、Ｘ’、およびＹ’がＸＹ−６であり、Ｃ環がＣ−４である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−３であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−８であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−７であり、Ｘ、Ｙ、Ｘ’、およびＹ’がＸＹ−６であり、Ｃ環がＣ−６である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−３であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−８であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−７であり、Ｘ、Ｙ、Ｘ’、およびＹ’がＸＹ−６であり、Ｃ環がＣ−９である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−３であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−８であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−７であり、Ｘ、Ｙ、Ｘ’、およびＹ’がＸＹ−９であり、Ｃ環がＣ−４である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−３であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−８であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−７であり、Ｘ、Ｙ、Ｘ’、およびＹ’がＸＹ−９であり、Ｃ環がＣ−６である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−３であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−８であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−７であり、Ｘ、Ｙ、Ｘ’、およびＹ’がＸＹ−９であり、Ｃ環がＣ−９である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−３であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−８であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−７であり、Ｘ、Ｙ、Ｘ’、およびＹ’がＸＹ−１７であり、Ｃ環がＣ−４である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−３であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−８であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−７であり、Ｘ、Ｙ、Ｘ’、およびＹ’がＸＹ−１７であり、Ｃ環がＣ−６である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−３であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−８であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−７であり、Ｘ、Ｙ、Ｘ’、およびＹ’がＸＹ−１７であり、Ｃ環がＣ−９である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−３であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−１０であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−４であり、Ｘ、Ｙ、Ｘ’、およびＹ’がＸＹ−５であり、Ｃ環がＣ−４である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−３であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−１０であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−４であり、Ｘ、Ｙ、Ｘ’、およびＹ’がＸＹ−５であり、Ｃ環がＣ−６である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−３であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−１０であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−４であり、Ｘ、Ｙ、Ｘ’、およびＹ’がＸＹ−５であり、Ｃ環がＣ−９である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−３であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−１０であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−４であり、Ｘ、Ｙ、Ｘ’、およびＹ’がＸＹ−６であり、Ｃ環がＣ−４である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−３であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−１０であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−４であり、Ｘ、Ｙ、Ｘ’、およびＹ’がＸＹ−６であり、Ｃ環がＣ−６である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−３であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−１０であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−４であり、Ｘ、Ｙ、Ｘ’、およびＹ’がＸＹ−６であり、Ｃ環がＣ−９である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−３であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−１０であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−４であり、Ｘ、Ｙ、Ｘ’、およびＹ’がＸＹ−９であり、Ｃ環がＣ−４である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−３であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−１０であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−４であり、Ｘ、Ｙ、Ｘ’、およびＹ’がＸＹ−９であり、Ｃ環がＣ−６である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−３であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−１０であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−４であり、Ｘ、Ｙ、Ｘ’、およびＹ’がＸＹ−９であり、Ｃ環がＣ−９である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−３であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−１０であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−４であり、Ｘ、Ｙ、Ｘ’、およびＹ’がＸＹ−１７であり、Ｃ環がＣ−４である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−３であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−１０であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−４であり、Ｘ、Ｙ、Ｘ’、およびＹ’がＸＹ−１７であり、Ｃ環がＣ−６である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−３であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−１０であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−４であり、Ｘ、Ｙ、Ｘ’、およびＹ’がＸＹ−１７であり、Ｃ環がＣ−９である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−３であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−１０であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−５であり、Ｘ、Ｙ、Ｘ’、およびＹ’がＸＹ−５であり、Ｃ環がＣ−４である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−３であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−１０であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−５であり、Ｘ、Ｙ、Ｘ’、およびＹ’がＸＹ−５であり、Ｃ環がＣ−６である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−３であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−１０であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−５であり、Ｘ、Ｙ、Ｘ’、およびＹ’がＸＹ−５であり、Ｃ環がＣ−９である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−３であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−１０であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−５であり、Ｘ、Ｙ、Ｘ’、およびＹ’がＸＹ−６であり、Ｃ環がＣ−４である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−３であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−１０であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−５であり、Ｘ、Ｙ、Ｘ’、およびＹ’がＸＹ−６であり、Ｃ環がＣ−６である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−３であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−１０であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−５であり、Ｘ、Ｙ、Ｘ’、およびＹ’がＸＹ−６であり、Ｃ環がＣ−９である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−３であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−１０であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−５であり、Ｘ、Ｙ、Ｘ’、およびＹ’がＸＹ−９であり、Ｃ環がＣ−４である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−３であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−１０であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−５であり、Ｘ、Ｙ、Ｘ’、およびＹ’がＸＹ−９であり、Ｃ環がＣ−６である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−３であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−１０であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−５であり、Ｘ、Ｙ、Ｘ’、およびＹ’がＸＹ−９であり、Ｃ環がＣ−９である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−３であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−１０であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−５であり、Ｘ、Ｙ、Ｘ’、およびＹ’がＸＹ−１７であり、Ｃ環がＣ−４である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−３であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−１０であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−５であり、Ｘ、Ｙ、Ｘ’、およびＹ’がＸＹ−１７であり、Ｃ環がＣ−６である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−３であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−１０であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−５であり、Ｘ、Ｙ、Ｘ’、およびＹ’がＸＹ−１７であり、Ｃ環がＣ−９である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−３であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−１０であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−５であり、Ｘ、Ｙ、Ｘ’、およびＹ’がＸＹ−２０であり、Ｃ環がＣ−４である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−３であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−１０であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−５であり、Ｘ、Ｙ、Ｘ’、およびＹ’がＸＹ−２０であり、Ｃ環がＣ−６である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−３であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−１０であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−５であり、Ｘ、Ｙ、Ｘ’、およびＹ’がＸＹ−２０であり、Ｃ環がＣ−９である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−３であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−１０であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−７であり、Ｘ、Ｙ、Ｘ’、およびＹ’がＸＹ−５であり、Ｃ環がＣ−４である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−３であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−１０であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−７であり、Ｘ、Ｙ、Ｘ’、およびＹ’がＸＹ−５であり、Ｃ環がＣ−６である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−３であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−１０であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−７であり、Ｘ、Ｙ、Ｘ’、およびＹ’がＸＹ−５であり、Ｃ環がＣ−９である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−３であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−１０であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−７であり、Ｘ、Ｙ、Ｘ’、およびＹ’がＸＹ−６であり、Ｃ環がＣ−４である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−３であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−１０であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−７であり、Ｘ、Ｙ、Ｘ’、およびＹ’がＸＹ−６であり、Ｃ環がＣ−６である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−３であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−１０であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−７であり、Ｘ、Ｙ、Ｘ’、およびＹ’がＸＹ−６であり、Ｃ環がＣ−９である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−３であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−１０であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−７であり、Ｘ、Ｙ、Ｘ’、およびＹ’がＸＹ−９であり、Ｃ環がＣ−４である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−３であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−１０であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−７であり、Ｘ、Ｙ、Ｘ’、およびＹ’がＸＹ−９であり、Ｃ環がＣ−６である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−３であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−１０であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−７であり、Ｘ、Ｙ、Ｘ’、およびＹ’がＸＹ−９であり、Ｃ環がＣ−９である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−３であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−１０であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−７であり、Ｘ、Ｙ、Ｘ’、およびＹ’がＸＹ−１７であり、Ｃ環がＣ−４である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−３であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−１０であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−７であり、Ｘ、Ｙ、Ｘ’、およびＹ’がＸＹ−１７であり、Ｃ環がＣ−６である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−３であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−１０であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−７であり、Ｘ、Ｙ、Ｘ’、およびＹ’がＸＹ−１７であり、Ｃ環がＣ−９である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−３であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−１０であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−７であり、Ｘ、Ｙ、Ｘ’、およびＹ’がＸＹ−２０であり、Ｃ環がＣ−４である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−３であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−１０であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−７であり、Ｘ、Ｙ、Ｘ’、およびＹ’がＸＹ−２０であり、Ｃ環がＣ−６である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−３であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１であり、Ｒ８およびＲ１１がＲ８１１−１０であり、Ｒ９およびＲ１０がＲ９１０−７であり、Ｘ、Ｙ、Ｘ’、およびＹ’がＸＹ−２０であり、Ｃ環がＣ−９である化合物、
Ｘ’が−Ｏ−、−ＮＲ１−または−Ｓ（Ｏ）ｐ−であり、Ｃ環が置換基を有していてもよく、１または２のヘテロ原子を含む５員ヘテロ環である化合物、
Ｃ環がピリジン環であり、−Ｘ−Ｙおよび−Ｘ’−Ｙ’の一方が１−ピロリジニル、１−ピペリジニル、４−モルホリニル、４−チオモルホリニル、低級アルキルもしくは低級アルケニルで置換されていてもよい１−ピペラジニルまたは低級アルキルで置換されていてもよい１−ピロリルであり、他方が−ＮＨＣＨ２ＣＨ＝ＣＭｅ２、−ＯＣＨ２ＣＨ＝ＣＭｅ２または−ＳＣＨ２ＣＨ＝ＣＭｅ２である化合物、
Ｃ環がピリジン環であり、−Ｘ−Ｙおよび−Ｘ’−Ｙ’の一方が１−ピロリジニルまたは低級アルキルで置換されていてもよい１−ピロリルであり、他方が−ＮＨＣＨ２ＣＨ＝ＣＭｅ２、−ＯＣＨ２ＣＨ＝ＣＭｅ２または−ＳＣＨ２ＣＨ＝ＣＭｅ２である化合物、もしくはその塩またはそれらの水和物。
また、本発明の他の態様として
［２］式：
0003929700.tif 000013
（式中、各記号は上記［１］と同義である）
で示される化合物、
［３］式（Ｉａ’）：
0003929700.tif 000014
（式中、Ｂ環は置換基を有していてもよく、１または２のヘテロ原子を含む５員または６員のヘテロ環（ここで置換基とはハロゲン、ヒドロキシ、置換基を有していてもよい低級アルキル、置換基を有していてもよい低級アルコキシ、置換基を有していてもよい低級アルケニル、置換基を有していてもよい低級アルケニルオキシ、置換基を有していてもよいアシルオキシ、カルボキシ、置換基を有していてもよい低級アルコキシカルボニル、置換基を有していてもよい低級アルケニルオキシカルボニル、置換基を有していてもよい低級アルキルチオ、置換基を有していてもよい低級アルケニルチオ、置換基を有していてもよいアミノ、グアニジノ、ニトロ、置換基を有していてもよい低級アルキルスルホニル、置換基を有していてもよい低級アルキルスルホニルオキシ、置換基を有していてもよいアリールスルホニルまたは置換基を有していてもよいアリールスルホニルオキシである。ただし、存在する全ての置換基が各々独立してハロゲンである場合を除く）であり、Ｂ環が５員のヘテロ環である場合はＷ２が結合を示し、
Ｘ、Ｘ’、ＹおよびＹ’は［１］と同義であり、
Ｒ１およびＹまたはＹ’は一緒になって−（ＣＨ２）ｍ−、−（ＣＨ２）２−Ｑ−（ＣＨ２）２−（式中、ＱはＣＨ２、Ｏ、ＳまたはＮＲ’である）、−ＣＲ’＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＲ’−、−ＣＨ＝Ｎ−ＣＨ＝ＣＨ−、−Ｎ＝ＣＨ−Ｎ＝ＣＨ−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ（ＣＨ２）ｎ−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ’−（ＣＨ２）ｎ−または−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ’−Ｎ＝ＣＨ−（式中、ｍは４または５であり、ｎは２または３であり、Ｒ’は水素、低級アルキルまたは低級アルケニル）を形成してもよい。
Ｘが−ＣＨ２−であるとき、Ｙは置換基を有していてもよい低級アルコキシであってもよく、Ｘ’が−ＣＨ２−であるとき、Ｙ’は置換基を有していてもよい低級アルコキシであってもよく、
Ｘが−Ｏ−または−ＮＲ１−であるとき、Ｙは置換基を有していてもよい低級アルコキシカルボニル、置換基を有していてもよい低級アルキルスルホニルまたは置換基を有していてもよいアリールスルホニルであってもよく、
Ｘ’が−Ｏ−または−ＮＲ１−であるとき、Ｙ’は置換基を有していてもよい低級アルコキシカルボニル、置換基を有していてもよい低級アルキルスルホニルまたは置換基を有していてもよいアリールスルホニルであってもよく、
Ｘが−ＣＨ２−または−ＮＲ１−であるとき、Ｙは水素またはハロゲンであってもよく、Ｘ’が−ＣＨ２−または−ＮＲ１−であるとき、Ｙ’は水素またはハロゲンであってもよい。
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４およびＲ１５は各々独立して水素、ハロゲン、ヒドロキシ、置換基を有していてもよい低級アルキル、置換基を有していてもよい低級アルコキシ、置換基を有していてもよい低級アルケニル、置換基を有していてもよい低級アルケニルオキシ、置換基を有していてもよいアシルオキシ、カルボキシ、置換基を有していてもよい低級アルコキシカルボニル、置換基を有していてもよい低級アルケニルオキシカルボニル、置換基を有していてもよい低級アルキルチオ、置換基を有していてもよい低級アルケニルチオ、置換基を有していてもよいアミノ、置換基を有していてもよいカルバモイル、グアニジノ、ニトロ、置換基を有していてもよい低級アルキルスルホニル、置換基を有していてもよい低級アルキルスルホニルオキシ、置換基を有していてもよいアリールスルホニルまたは置換基を有していてもよいアリールスルホニルオキシである。
ただし、
ＹおよびＹ’は同時に水素ではない。さらにＹまたはＹ’の少なくとも一方が置換基を有していてもよいアシルである場合を除く。
−Ｘ−Ｙおよび−Ｘ’−Ｙ’の少なくとも一方が非置換低級アルコキシである場合を除く。また、−Ｘ−Ｙおよび−Ｘ’−Ｙ’は同時に置換基を有していてもよい低級アルコキシでなく、かつ同時にフェニルで置換されたアミノでない。）
で示される化合物もしくはその塩またはそれらの水和物が挙げられる。
中でも、化合物（Ｉａ’）において
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−１である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−２である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−３である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−４である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−５である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−６である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−７である化合物、
Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１である化合物、
Ｒ６およびＲ７がＲ６７−２である化合物、
Ｂ環が少なくとも１個のＮ原子を含む５員または６員のヘテロ環である（以下、Ｂ環がＢ−１であるとする）化合物、
Ｂ環が少なくとも１個のＮ原子を含む６員のヘテロ環である（以下、Ｂ環がＢ−２であるとする）化合物、
Ｂ環が置換基を有していてもよいピリジン、置換基を有していてもよいピリミジン、置換基を有していてもよいピリダジンまたは置換基を有していてもよいピラジンである（以下、Ｂ環がＢ−３であるとする）化合物、
Ｂ環が置換基を有していてもよいピリジンまたは置換基を有していてもよいピリミジンである（以下、Ｂ環がＢ−４であるとする）化合物、
Ｂ環が置換基を有していてもよいピリジンまたは置換基を有していてもよいピリミジン（ここで置換基とは置換基を有していてもよい低級アルキルまたは置換基を有していてもよい低級アルコキシ）である（以下、Ｂ環がＢ−５であるとする）化合物、
Ｂ環が置換基を有していてもよいピリジンである（以下、Ｂ環がＢ−６であるとする）化合物、
Ｂ環が
0003929700.tif 000015
（式中、ＧはＣＨまたはＮであり、Ｒ８およびＲ１１が各々独立してハロゲン、ヒドロキシ、置換基を有していてもよい低級アルキル、置換基を有していてもよい低級アルコキシ、置換基を有していてもよい低級アルケニル、置換基を有していてもよい低級アルケニルオキシ、置換基を有していてもよいアシルオキシ、カルボキシまたは置換基を有していてもよい低級アルコキシカルボニルである）（以下、Ｂ環がＢ−７であるとする）化合物、
Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４およびＲ１５が各々独立して水素、ヒドロキシ、ハロゲン、置換基を有していてもよい低級アルコキシ、置換基を有していてもよいアシルオキシ、置換基を有していてもよい低級アルキルスルホニルオキシまたは置換基を有していてもよいアリールスルホニルオキシである（以下、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４およびＲ１５がＲ１２−１５−１であるとする）
Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４およびＲ１５が各々独立して水素、ヒドロキシ、ハロゲン、低級アルコキシ、アシルオキシ、置換基を有していてもよい低級アルキルスルホニルオキシまたはアリールスルホニルオキシである（以下、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４およびＲ１５がＲ１２−１５−２であるとする）
Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４およびＲ１５が各々独立して水素、ハロゲンまたは低級アルキルである（以下、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４およびＲ１５がＲ１２−１５−３であるとする）化合物、
Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４およびＲ１５が各々独立して水素、クロロまたはフルオロである（以下、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４およびＲ１５がＲ１２−１５−４であるとする）化合物、
Ｘ、Ｙ、Ｘ’およびＹがＸＹ−１である化合物、
Ｘ、Ｙ、Ｘ’およびＹがＸＹ−２である化合物、
Ｘ、Ｙ、Ｘ’およびＹがＸＹ−３である化合物、
Ｘ、Ｙ、Ｘ’およびＹがＸＹ−４である化合物、
Ｘ、Ｙ、Ｘ’およびＹがＸＹ−５である化合物、
Ｘ、Ｙ、Ｘ’およびＹがＸＹ−６である化合物、
Ｘ、Ｙ、Ｘ’およびＹがＸＹ−７である化合物、
Ｘ、Ｙ、Ｘ’およびＹがＸＹ−８である化合物、
Ｘ、Ｙ、Ｘ’およびＹがＸＹ−９である化合物、
Ｘ、Ｙ、Ｘ’およびＹがＸＹ−１０である化合物、
Ｘ、Ｙ、Ｘ’およびＹがＸＹ−１１である化合物、
Ｘ、Ｙ、Ｘ’およびＹがＸＹ−１２である化合物、
Ｘ、Ｙ、Ｘ’およびＹがＸＹ−１３である化合物、
Ｘ、Ｙ、Ｘ’およびＹがＸＹ−１４である化合物、
Ｘ、Ｙ、Ｘ’およびＹがＸＹ−１５である化合物、
Ｘ、Ｙ、Ｘ’およびＹがＸＹ−１６である化合物、
Ｘ、Ｙ、Ｘ’およびＹがＸＹ−１７である化合物、
Ｘ、Ｙ、Ｘ’およびＹがＸＹ−１８である化合物、
Ｘ、Ｙ、Ｘ’およびＹがＸＹ−１９である化合物、
Ｘ、Ｙ、Ｘ’およびＹがＸＹ−２０である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−３であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−２である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−４であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−２である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−４であり、Ｂ環がＢ−１である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−４であり、Ｂ環がＢ−２である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−４であり、Ｂ環がＢ−４である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−４であり、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４およびＲ１５がＲ１２−１５−３である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−１であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１であり、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４およびＲ１５がＲ１２−１５−２であり、Ｂ環がＢ−３であり、ＸおよびＸ’、ＹおよびＹ’はＸＹ−６である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−１であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１であり、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４およびＲ１５がＲ１２−１５−２であり、Ｂ環がＢ−３であり、ＸおよびＸ’、ＹおよびＹ’はＸＹ−１７である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−１であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１であり、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４およびＲ１５がＲ１２−１５−２であり、Ｂ環がＢ−５であり、ＸおよびＸ’、ＹおよびＹ’はＸＹ−６である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−１であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１であり、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４およびＲ１５がＲ１２−１５−２であり、Ｂ環がＢ−５であり、ＸおよびＸ’、ＹおよびＹ’はＸＹ−１７である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−１であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１であり、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４およびＲ１５がＲ１２−１５−２であり、Ｂ環がＢ−７であり、ＸおよびＸ’、ＹおよびＹ’はＸＹ−６である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−１であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１であり、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４およびＲ１５がＲ１２−１５−２であり、Ｂ環がＢ−７であり、ＸおよびＸ’、ＹおよびＹ’はＸＹ−１７である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−１であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１であり、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４およびＲ１５がＲ１２−１５−３であり、Ｂ環がＢ−３であり、ＸおよびＸ’、ＹおよびＹ’はＸＹ−６である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−１であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１であり、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４およびＲ１５がＲ１２−１５−３であり、Ｂ環がＢ−３であり、ＸおよびＸ’、ＹおよびＹ’はＸＹ−１７である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−１であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１であり、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４およびＲ１５がＲ１２−１５−３であり、Ｂ環がＢ−５であり、ＸおよびＸ’、ＹおよびＹ’はＸＹ−６である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−１であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１であり、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４およびＲ１５がＲ１２−１５−３であり、Ｂ環がＢ−５であり、ＸおよびＸ’、ＹおよびＹ’はＸＹ−１７である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−１であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１であり、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４およびＲ１５がＲ１２−１５−３であり、Ｂ環がＢ−７であり、ＸおよびＸ’、ＹおよびＹ’はＸＹ−６である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−１であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１であり、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４およびＲ１５がＲ１２−１５−３であり、Ｂ環がＢ−７であり、ＸおよびＸ’、ＹおよびＹ’はＸＹ−１７である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−１であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１であり、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４およびＲ１５がＲ１２−１５−４であり、Ｂ環がＢ−３であり、ＸおよびＸ’、ＹおよびＹ’はＸＹ−６である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−１であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１であり、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４およびＲ１５がＲ１２−１５−４であり、Ｂ環がＢ−３であり、ＸおよびＸ’、ＹおよびＹ’はＸＹ−１７である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−１であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１であり、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４およびＲ１５がＲ１２−１５−４であり、Ｂ環がＢ−５であり、ＸおよびＸ’、ＹおよびＹ’はＸＹ−６である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−１であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１であり、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４およびＲ１５がＲ１２−１５−４であり、Ｂ環がＢ−５であり、ＸおよびＸ’、ＹおよびＹ’はＸＹ−１７である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−１であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１であり、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４およびＲ１５がＲ１２−１５−４であり、Ｂ環がＢ−７であり、ＸおよびＸ’、ＹおよびＹ’はＸＹ−６である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−１であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１であり、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４およびＲ１５がＲ１２−１５−４であり、Ｂ環がＢ−７であり、ＸおよびＸ’、ＹおよびＹ’はＸＹ−１７である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−３であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１であり、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４およびＲ１５がＲ１２−１５−２であり、Ｂ環がＢ−３であり、ＸおよびＸ’、ＹおよびＹ’はＸＹ−６である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−３であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１であり、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４およびＲ１５がＲ１２−１５−２であり、Ｂ環がＢ−３であり、ＸおよびＸ’、ＹおよびＹ’はＸＹ−１７である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−３であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１であり、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４およびＲ１５がＲ１２−１５−３であり、Ｂ環がＢ−４であり、ＸおよびＸ’、ＹおよびＹ’はＸＹ−６である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−３であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１であり、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４およびＲ１５がＲ１２−１５−２であり、Ｂ環がＢ−５であり、ＸおよびＸ’、ＹおよびＹ’はＸＹ−６である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−３であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１であり、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４およびＲ１５がＲ１２−１５−２であり、Ｂ環がＢ−５であり、ＸおよびＸ’、ＹおよびＹ’はＸＹ−１７である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−３であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１であり、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４およびＲ１５がＲ１２−１５−２であり、Ｂ環がＢ−７であり、ＸおよびＸ’、ＹおよびＹ’はＸＹ−６である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−３であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１であり、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４およびＲ１５がＲ１２−１５−２であり、Ｂ環がＢ−７であり、ＸおよびＸ’、ＹおよびＹ’はＸＹ−１７である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−３であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１であり、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４およびＲ１５がＲ１２−１５−３であり、Ｂ環がＢ−３であり、ＸおよびＸ’、ＹおよびＹ’はＸＹ−６である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−３であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１であり、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４およびＲ１５がＲ１２−１５−３であり、Ｂ環がＢ−３であり、ＸおよびＸ’、ＹおよびＹ’はＸＹ−１７である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−３であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１であり、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４およびＲ１５がＲ１２−１５−３であり、Ｂ環がＢ−５であり、ＸおよびＸ’、ＹおよびＹ’はＸＹ−５である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−３であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１であり、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４およびＲ１５がＲ１２−１５−３であり、Ｂ環がＢ−５であり、ＸおよびＸ’、ＹおよびＹ’はＸＹ−６である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−３であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１であり、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４およびＲ１５がＲ１２−１５−３であり、Ｂ環がＢ−５であり、ＸおよびＸ’、ＹおよびＹ’はＸＹ−７である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−３であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１であり、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４およびＲ１５がＲ１２−１５−３であり、Ｂ環がＢ−５であり、ＸおよびＸ’、ＹおよびＹ’はＸＹ−１７である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−３であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１であり、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４およびＲ１５がＲ１２−１５−３であり、Ｂ環がＢ−７であり、ＸおよびＸ’、ＹおよびＹ’はＸＹ−６である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−３であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１であり、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４およびＲ１５がＲ１２−１５−３であり、Ｂ環がＢ−７であり、ＸおよびＸ’、ＹおよびＹ’はＸＹ−１７である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−３であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１であり、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４およびＲ１５がＲ１２−１５−４であり、Ｂ環がＢ−３であり、ＸおよびＸ’、ＹおよびＹ’はＸＹ−６である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−３であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１であり、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４およびＲ１５がＲ１２−１５−４であり、Ｂ環がＢ−３であり、ＸおよびＸ’、ＹおよびＹ’はＸＹ−１７である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−３であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１であり、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４およびＲ１５がＲ１２−１５−４であり、Ｂ環がＢ−５であり、ＸおよびＸ’、ＹおよびＹ’はＸＹ−６である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−３であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１であり、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４およびＲ１５がＲ１２−１５−４であり、Ｂ環がＢ−５であり、ＸおよびＸ’、ＹおよびＹ’はＸＹ−１７である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−３であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１であり、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４およびＲ１５がＲ１２−１５−４であり、Ｂ環がＢ−７であり、ＸおよびＸ’、ＹおよびＹ’はＸＹ−６である化合物、
Ｒ４およびＲ５がＲ４５−３であり、Ｒ６およびＲ７がＲ６７−１であり、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４およびＲ１５がＲ１２−１５−４であり、Ｂ環がＢ−７であり、ＸおよびＸ’、ＹおよびＹ’はＸＹ−１７である化合物、
Ｂ環がＢ−７であり、ＸおよびＸ’は各々独立して−Ｏ−、−ＮＲ１−（ここでＲ１は水素、低級アルキル、低級アルケニルまたは低級アルキルカルボニル）または−Ｓ（Ｏ）ｐ−（ｐは０〜２の整数）である化合物もしくはその塩またはそれらの水和物が好ましい。
さらに本発明の他の態様として
［４］式（Ｉｆ’）：
0003929700.tif 000016
（式中、Ｂ環およびＣ環は、一方が置換基を有していてもよく、１または２のヘテロ原子を含む５員または６員のヘテロ環であり、他方が少なくとも１以上のＮ原子を含む６員のヘテロ環であり（ただしＢ環に存在する置換基全てが各々独立して水素、シアノおよびハロゲンから選ばれるいずれかである場合を除く）、
Ｘ、Ｘ’、Ｙ、Ｙ’およびＷ３は［１］と同義であり、Ｗ２は［３］と同義であり、
Ｒ１およびＹまたはＹ’は一緒になって−（ＣＨ２）ｍ−、−（ＣＨ２）２−Ｑ−（ＣＨ２）２−（式中、ＱはＣＨ２、Ｏ、ＳまたはＮＲ’である）、−ＣＲ’＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＲ’−、−ＣＨ＝Ｎ−ＣＨ＝ＣＨ−、−Ｎ＝ＣＨ−Ｎ＝ＣＨ−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ（ＣＨ２）ｎ−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ’−（ＣＨ２）ｎ−または−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ’−Ｎ＝ＣＨ−（式中、ｍは４または５であり、ｎは２または３であり、Ｒ’は水素、低級アルキルまたは低級アルケニル）を形成してもよい。
Ｘが−ＣＨ２−であるとき、Ｙは置換基を有していてもよい低級アルコキシであってもよく、Ｘ’が−ＣＨ２−であるとき、Ｙ’は置換基を有していてもよい低級アルコキシであってもよく、
Ｘが−Ｏ−または−ＮＲ１−であるとき、Ｙは置換基を有していてもよい低級アルコキシカルボニル、置換基を有していてもよい低級アルキルスルホニルまたは置換基を有していてもよいアリールスルホニルであってもよく、
Ｘ’が−Ｏ−または−ＮＲ１−であるとき、Ｙ’は置換基を有していてもよい低級アルコキシカルボニル、置換基を有していてもよい低級アルキルスルホニルまたは置換基を有していてもよいアリールスルホニルであってもよく、
Ｘが−ＣＨ２−または−ＮＲ１−であるとき、Ｙは水素またはハロゲンであってもよく、Ｘ’が−ＣＨ２−または−ＮＲ１−であるとき、Ｙ’は水素またはハロゲンであってもよい。
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は［１］と同義である。）
である化合物もしくはその塩またはそれらの水和物が挙げられる。中でも化合物（Ｉｆ’）において
Ｂ環がＢ−２である化合物、
Ｂ環がＢ−３である化合物、
Ｂ環がＢ−４である化合物、
Ｂ環がＢ−５である化合物、
Ｂ環がＢ−６である化合物、
Ｂ環が低級アルキルまたは低級アルコキシで置換されていてもよいピリジン環である化合物、
Ｃ環がＣ−１である化合物、
Ｃ環がＣ−２である化合物、
Ｃ環が置換基を有していてもよいモルホリン環、置換基を有していてもよいピペラジン環、置換基を有していてもよいイミダゾール環、置換基を有していてもよいトリアゾール環または置換基を有していてもよいピリジン環である化合物、
Ｃ環が置換基を有していてもよいモルホリン環、置換基を有していてもよいピペラジン環、置換基を有していてもよいイミダゾール環、置換基を有していてもよいトリアゾール環または置換基を有していてもよいピリジン環（ここで置換基とは低級アルキル、アリールまたは低級アルケニルオキシ）である化合物、
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７が各々独立して水素、ヒドロキシまたは低級アルキルスルホニルオキシである化合物、
Ｂ環が低級アルキルまたは低級アルコキシで置換されていてもよいピリジン環であり、Ｃ環が置換基を有していてもよいモルホリン環、置換基を有していてもよいピペラジン環、置換基を有していてもよいイミダゾール環、置換基を有していてもよいトリアゾール環または置換基を有していてもよいピリジン環（ここで置換基とは低級アルキル、アリールまたは低級アルケニルオキシ）であり、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７が各々独立して水素、ヒドロキシまたは低級アルキルスルホニルオキシである化合物が好ましい。
さらに本発明の別の態様として
［５］式（１ｇ’）：
0003929700.tif 000017
（式中、Ａ環およびＣ環は各々独立して置換基を有していてもよく、１または２のヘテロ原子を含む５員または６員のヘテロ環であり、Ａ環が５員のヘテロ環であるときＷ１が結合を示し、
Ｘ、Ｘ’、Ｙ、Ｙ’およびＷ３は［１］と同義であり、
Ｒ１およびＹまたはＹ’は一緒になって−（ＣＨ２）ｍ−、−（ＣＨ２）２−Ｑ−（ＣＨ２）２−（式中、ＱはＣＨ２、Ｏ、ＳまたはＮＲ’である）、−ＣＲ’＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＲ’−、−ＣＨ＝Ｎ−ＣＨ＝ＣＨ−、−Ｎ＝ＣＨ−Ｎ＝ＣＨ−−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ（ＣＨ２）ｎ−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ’−（ＣＨ２）ｎ−または−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ’−Ｎ＝ＣＨ−（式中、ｍは４または５であり、ｎは２または３であり、Ｒ’は水素、低級アルキルまたは低級アルケニル）を形成してもよい。
Ｘが−ＣＨ２−であるとき、Ｙは置換基を有していてもよい低級アルコキシであってもよく、Ｘ’が−ＣＨ２−であるとき、Ｙ’は置換基を有していてもよい低級アルコキシであってもよく、
Ｘが−Ｏ−または−ＮＲ１−であるとき、Ｙは置換基を有していてもよい低級アルコキシカルボニル、置換基を有していてもよい低級アルキルスルホニルまたは置換基を有していてもよいアリールスルホニルであってもよく、
Ｘ’が−Ｏ−または−ＮＲ１−であるとき、Ｙ’は置換基を有していてもよい低級アルコキシカルボニル、置換基を有していてもよい低級アルキルスルホニルまたは置換基を有していてもよいアリールスルホニルであってもよく、
Ｘが−ＣＨ２−または−ＮＲ１−であるとき、Ｙは水素またはハロゲンであってもよく、Ｘ’が−ＣＨ２−または−ＮＲ１−であるとき、Ｙ’は水素またはハロゲンであってもよい。
Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０およびＲ１１は［１］と同義である（ただし、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０およびＲ１１全てが各々独立して水素またはハロゲンである場合を除く）。）
である化合物もしくはその塩またはそれらの水和物が挙げられる。中でも、化合物（Ｉｇ’）において、
Ａ環およびＣ環の少なくとも一方が６員環である化合物、
Ａ環およびＣ環の少なくとも一方がＮ原子を含む６員環である化合物、
Ａ環が置換基を有していてもよいピリジン環である化合物、
Ａ環が非置換ピリジン環である化合物、
Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０およびＲ１１が各々独立して水素、低級アルキルまたは低級アルコキシである化合物、
Ｃ環が置換基を有していてもよいピリジン環、置換基を有していてもよいピリミジン環または置換基を有していてもよいピラジン環である化合物、
Ｃ環が非置換ピリジン環、非置換ピリミジン環または非置換ピラジン環である化合物、
−Ｘ−Ｙが低級アルケニルオキシまたは低級アルケニルアミノである化合物、
−Ｘ’−Ｙ’が低級アルケニルで置換されていてもよいアミノである化合物、
Ａ環が非置換ピリジンであり、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０およびＲ１１が各々独立して水素、低級アルキルまたは低級アルコキシであり、Ｃ環が非置換ピリジン環、非置換ピリミジン環または非置換ピラジン環であり、−Ｘ−Ｙが低級アルケニルオキシまたは低級アルケニルアミノであり、−Ｘ’−Ｙ’が低級アルケニルで置換されていてもよいアミノである化合物
もしくはその塩またはそれらの水和物が好ましい。
さらに、
［６］式（Ｉｂ’）：
0003929700.tif 000018
（式中、Ｃ環およびＷ３は［１］と同義であり、
ＸおよびＸ’は各々独立して−Ｏ−、−ＣＨ２−、−ＮＲ１−（ここでＲ１は水素、置換基を有していてもよい低級アルキル、低級アルケニル、低級アルキルカルボニルまたは置換基を有していてもよい低級アルコキシカルボニル）、−Ｓ（Ｏ）ｐ−（ここでｐは０〜２の整数）または単結合であり、
ＹおよびＹ’は［１］と同義であり、
Ｒ１およびＹまたはＹ’は一緒になって−（ＣＨ２）ｍ−、−（ＣＨ２）２−Ｑ−（ＣＨ２）２−（式中、ＱはＣＨ２、Ｏ、ＳまたはＮＲ’である）、−ＣＲ’＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＲ’−、−ＣＨ＝Ｎ−ＣＨ＝ＣＨ−、−Ｎ＝ＣＨ−Ｎ＝ＣＨ−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ（ＣＨ２）ｎ−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ’−（ＣＨ２）ｎ−または−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ’−Ｎ＝ＣＨ−（式中、ｍは４または５であり、ｎは２または３であり、Ｒ’は水素、低級アルキルまたは低級アルケニル）を形成してもよい。
Ｘが−ＣＨ２−であるとき、Ｙは置換基を有していてもよい低級アルコキシであってもよく、Ｘ’が−ＣＨ２−であるとき、Ｙ’は置換基を有していてもよい低級アルコキシであってもよく、
Ｘが−Ｏ−または−ＮＲ１−であるとき、Ｙは置換基を有していてもよい低級アルコキシカルボニル、置換基を有していてもよい低級アルキルスルホニルまたは置換基を有していてもよいアリールスルホニルであってもよく、
Ｘ’が−Ｏ−または−ＮＲ１−であるとき、Ｙ’は置換基を有していてもよい低級アルコキシカルボニル、置換基を有していてもよい低級アルキルスルホニルまたは置換基を有していてもよいアリールスルホニルであってもよく、
Ｘが−ＣＨ２−または−ＮＲ１−であるとき、Ｙは水素またはハロゲンであってもよく、Ｘ’が−ＣＨ２−または−ＮＲ１−であるとき、Ｙ’は水素またはハロゲンであってもよく、
Ｘ’が単結合であるとき、Ｙ’はそれぞれ水素、ヒドロキシ、ハロゲン、ニトロまたはオキソであってもよい。
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０およびＲ１１は［１］と同義である（ただし、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０およびＲ１１の全てが各々独立して水素またはハロゲンである場合を除く））
で示される化合物もしくはその塩またはそれらの水和物を含有する免疫抑制剤、［７］式（Ｉａ’）：
0003929700.tif 000019
（式中、Ｂ環は置換基を有していてもよく、１または２のヘテロ原子を含む５員または６員のヘテロ環（ただし、存在するすべての置換基が各々独立して、全て水素、シアノおよびハロゲンから選ばれるいずれかである場合を除く）であり、Ｂ環が５員のヘテロ環である場合はＷ２が結合を示し、
Ｘ、Ｘ’、ＹおよびＹ’は［３］と同義であり、
Ｒ１およびＹまたはＹ’は一緒になって−（ＣＨ２）ｍ−、−（ＣＨ２）２−Ｑ−（ＣＨ２）２−（式中、ＱはＣＨ２、Ｏ、ＳまたはＮＲ’である）、−ＣＲ’＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＲ’−、−ＣＨ＝Ｎ−ＣＨ＝ＣＨ−、−Ｎ＝ＣＨ−Ｎ＝ＣＨ−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ（ＣＨ２）ｎ−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ’−（ＣＨ２）ｎ−または−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ’−Ｎ＝ＣＨ−（式中、ｍは４または５であり、ｎは２または３であり、Ｒ’は水素、低級アルキルまたは低級アルケニル）を形成してもよい。
Ｘが−ＣＨ２−であるとき、Ｙは置換基を有していてもよい低級アルコキシであってもよく、Ｘ’が−ＣＨ２−であるとき、Ｙ’は置換基を有していてもよい低級アルコキシであってもよく、
Ｘが−Ｏ−または−ＮＲ１−であるとき、Ｙは置換基を有していてもよい低級アルコキシカルボニル、置換基を有していてもよい低級アルキルスルホニルまたは置換基を有していてもよいアリールスルホニルであってもよく、
Ｘ’が−Ｏ−または−ＮＲ１−であるとき、Ｙ’は置換基を有していてもよい低級アルコキシカルボニル、置換基を有していてもよい低級アルキルスルホニルまたは置換基を有していてもよいアリールスルホニルであってもよく、
Ｘが−ＣＨ２−または−ＮＲ１−であるとき、Ｙは水素またはハロゲンであってもよく、Ｘ’が−ＣＨ２−または−ＮＲ１−であるとき、Ｙ’は水素またはハロゲンであってもよく、
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４およびＲ１５は［３］と同義である。
ただし、−Ｘ−Ｙおよび−Ｘ’−Ｙ’は同時に非置換低級アルキルでなく、同時に置換基を有していてもよい低級アルコキシでなく、かつ同時に非置換アシルオキシでない。また、一方がメトキシであるとき他方はメチルでない。
−Ｘ’−Ｙ’が水素またはハロゲンであるとき、−Ｘ−Ｙは非置換低級アルキル、非置換低級アルコキシおよびジ低級アルキルアミノでない。）
で示される化合物もしくはその塩またはそれらの水和物を含有する免疫抑制剤、［８］［４］記載の式（Ｉｆ’）で示される化合物もしくはその塩またはそれらの水和物を含有する免疫抑制剤、
［９］［５］記載の式（Ｉｇ’）で示される化合物もしくはその塩またはそれらの水和物を含有する免疫抑制剤、
［１０］［４］記載の式（Ｉｆ’）で示される化合物、［５］記載の式（Ｉｇ’）で示される化合物、［６］記載の式（Ｉｂ’）または［７］記載の式（Ｉａ’）で示される化合物もしくはその塩またはそれらの水和物を含有する抗アレルギー剤、
［１１］［４］記載の式（Ｉｆ’）で示される化合物、［５］記載の式（Ｉｇ’）で示される化合物、［６］記載の式（Ｉｂ’）または［７］記載の式（Ｉａ’）で示される化合物もしくはその塩またはそれらの水和物を含有するＩｇＥ抗体産生抑制剤、
［１２］免疫反応抑制、アレルギー性疾患の治療および／または予防のための医薬を製造するための、［４］記載の式（Ｉｆ’）で示される化合物、［５］記載の式（Ｉｇ’）で示される化合物、［６］記載の式（Ｉｂ’）または［７］記載の式（Ｉａ’）で示される化合物もしくはその塩またはそれらの水和物の使用、
［１３］［４］記載の式（Ｉｆ’）で示される化合物、［５］記載の式（Ｉｇ’）で示される化合物、［６］記載の式（Ｉｂ’）または［７］記載の式（Ｉａ’）で示される化合物もしくはその塩またはそれらの水和物を投与することを特徴とする、免疫反応抑制の方法またはアレルギー性疾患治療の方法および／または予防の方法、および
［１４］［４］記載の式（Ｉｆ’）で示される化合物、［５］記載の式（Ｉｇ’）で示される化合物、［６］記載の式（Ｉｂ’）または［７］記載の式（Ｉａ’）で示される化合物もしくはその塩またはそれらの水和物を投与することを特徴とする、アレルギー性疾患治療の方法および／または予防の方法
も本発明の好ましい態様である。
本発明化合物のうち好ましい化合物は、より具体的には以下のような骨格を有するものである。ただし、表中のＡ２、Ａ５、・・・Ｂ１、Ｂ４、・・・Ｔ１、Ｔ２・・・の記号は以下の意味を表す。
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さらに、これらの骨格を有する化合物に対し、一Ｘ’−Ｙ’がＯＣＨ２ＣＨ＝ＣＭｅ２、ＯＣＨ２−２−フリル、ＯＣＨ２−３−フリル、ＯＣＨ２Ｃ≡ＣＭｅ、ＮＨＣＨ２ＣＨ＝ＣＭｅ２、Ｎ（ｉＰｒ）ＳＯ２ＮＨＭｅ、ＮＨＣＨ（Ｍｅ）ＣＨ２ＯＭｅ、ＮＨｉＰｒ、ＮＨ−ｉＢｕ、ＮＨｃ−Ｐｅｎｔ、ＮＨＣＨ２ｃ−Ｈｅｘ、ＮＨｃ−Ｈｅｘ、ＮＨｃ−Ｈｅｘ−４−（＝ＮＯＭｅ）、ＮＨｃＨｅｘ−４，４−（ＯＭｅ）２、ＮＨＣＨ２Ｃ６Ｈ４−４−Ｂ（ＯＨ）２、ＮＨＣＨ２Ｃ６Ｈ４−２−ＯＨ、ＮＨＣＨ２Ｃ６Ｈ３−３，４−（ＯＨ）２、ＮＨＣＨ２Ｃ６Ｈ２−３，４，５−（ＯＭｅ）３、ＮＨＣＨ２Ｃ６Ｈ４−４−ＣＯＯＨ、ＮＨＣＨ２Ｃ６Ｈ４−４−ＯＨ、ＮＨＣＨ２Ｃ６Ｈ４−３−ＯＨ、ＮＨＣＨ２−２−フリル、ＮＨＣＨ２−３−フリル、ＮＨ−４−テトラヒドロピラン、ＮＨＣＨ２ベンゾピロリル、ＮＨＣＨ２−２−チアゾリル、ＮＨＣＨ２−キノリル、ＮＨｃＨｅｘ−４，４−エチレンジオキシ、１−ピロリジニル、４−モルホリニル、１−ピペラジニル、４−チオモルホリニル、１−ピペリジル、
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から選ばれるものである化合物が好ましい。さらに好ましくは−ＯＣＨ２−２−フリル、−ＮＨＣＨ２ＣＨ＝ＣＭｅ２、−ＯＣＨ２ＣＨ＝ＣＭｅ２である。
以下に化合物（Ｉ）の製造方法を説明する。
化合物（Ｉ’）の製造方法
以下の式（Ｉ’）で示される化合物（以下、化合物（Ｉ’）とする）は、式（ＩＩａ）で示される化合物（以下、化合物（ＩＩａ）とする）と式（ＩＩＩａ）で示される二環式化合物（以下、化合物（ＩＩＩａ）とする）、または式（ＩＩｂ）で示される化合物（以下、化合物（ＩＩｂ）とする）と式（ＩＩＩｂ）で示される二環式化合物（以下、化合物（ＩＩＩｂ）とする）を反応させることにより製造し得る。
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（式中、ＬおよびＺは一方がジヒドロキシボラン、ジ低級アルキルボランまたはジ低級アルコキシボランであり、他方はハロゲンまたは−ＯＳＯ２（ＣｑＦ２ｑ＋１）（ｑは０〜４の整数）であり、その他の記号は上記と同義である）
化合物（ＩＩａ）および化合物（ＩＩＩａ）または化合物（ＩＩｂ）および化合物（ＩＩＩｂ）を適当な溶媒（例えばベンゼン、トルエン、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド、ジメトキシエタン、テトラヒドロフラン、ジオキサン、エタノールまたはメタノール等）と水との混合系または無水系でパラジウム触媒（例えばＰｄ（ＰＰｈ３）４、ＰｄＣｌ２（ＰＰｈ３）２、ＰｄＣｌ２（ＯＡｃ）２またはＰｄＣｌ２（ＣＨ３ＣＮ）２等、好ましくはＰｄ（ＰＰｈ３）４）の存在下、塩基性条件（塩基としては例えばＫ３ＰＯ４、ＮａＨＣＯ３、ＮａＯＥｔ、Ｎａ２ＣＯ３、Ｅｔ４ＮＣｌ、Ｂａ（ＯＨ）２、Ｃｓ２ＣＯ３、ＣｓＦ、ＮａＯＨまたはＡｇ２ＣＯ３等）で室温〜加熱下、数十分〜数十時間反応させて化合物（Ｉ’）を得る。
互いに反応させる化合物における置換基ＬおよびＺの一方は、鈴木反応（Ｃｈｅｍｉｃａｌ  Ｃｏｍｍｕｎｉｃａｔｉｏｎ  １９７９，８６６、有機合成化学協会誌、１９９３年、第５１巻、第１１号、第９１頁〜第１００頁）に適用可能なボラン基であればいずれでもよく、好ましくはジヒドロキシボランである。また、他方は鈴木反応に適用可能な脱離基であればいずれでもよく、例えばハロゲンまたは−ＯＳＯ２（ＣｑＦ２ｑ＋１）（ここでｑは０〜４の整数）等を用いることができる。特にハロゲンまたはトリフルオロメタンスルホニルオキシ（以下ＯＴｆとする）等が好ましく、最も好ましくは臭素、ヨウ素またはＯＴｆである。
化合物（ＩＩａ）、（ＩＩＩａ）、（ＩＩｂ）および（ＩＩＩｂ）のＡ環、Ｂ環およびＣ環のその他の置換基および−Ｘ−Ｙは、鈴木反応に影響を与えない基、例えばハロゲンおよび−ＯＳＯ２（ＣｑＦ２ｑ＋１）（ここでｑは０〜４の整数）以外の基であればいずれでもよい。
例えば、Ｙは置換基を有していてもよい低級アルキル、置換基を有していてもよい低級アルケニル、置換基を有していてもよい低級アルキニル、置換基を有していてもよいアシル、置換基を有していてもよいシクロアルキル、置換基を有していてもよいシクロアルケニル、置換基を有していてもよいアリールまたは置換基を有していてもよく、ベンゼン環と縮合していてもよい５員または６員のヘテロ環でよく、さらにＸが−ＣＨ２−である場合にはＹは置換基を有していてもよい低級アルコキシであってもよい。また、Ｘが−Ｏ−または−ＮＲ１−であるときＹは置換基を有していてもよい低級アルコキシカルボニル、置換基を有していてもよい低級アルキルスルホニルまたは置換基を有していてもよいアリールスルホニルであってもよい。
Ａ環、Ｂ環およびＣ環のいずれかの置換基がハロゲンであっても、置換基Ｌの置換基Ｚとの反応性がそれらよりも高ければ本反応は支障なく進めることが可能である。
また、Ａ環、Ｂ環およびＣ環のいずれかの置換基または−Ｘ−Ｙがヒドロキシであっても上記反応は可能であるが、その場合には好ましくは通常用いられるヒドロキシ保護基（例えばメトキシメチル、ベンジル、ｔ−ブチルジメチルシリル、メタンスルホニルまたはｐ−トルエンスルホニル等）で保護した後、上記反応に付し、その後で通常の脱保護反応を行う。
化合物（Ｉ’）を合成する方法としては上述の鈴木反応を利用するのが最も効率がよく簡便で好ましいが、上記スキーム中のボラン基の代わりにケイ素、亜鉛、スズ等を用いて反応させることも可能である。
例えば、ＡおよびＺの一方が−ＳｉＲ１７３−ｒ（Ｈａｌ）ｒ（ここでＲ１７は各々異なっていてもよい低級アルキル、Ｈａｌはハロゲン、ｒは１〜３の整数である）であり、他方がハロゲンまたは−ＯＳＯ２（ＣｑＦ２ｑ＋１）（ここでｑは０〜４の整数）である場合、一般に用いられるパラジウム触媒を用いてカップリング反応を行う（Ｓｙｎｌｅｔｔ（１９９１）８４５−８５３，Ｊ．Ｏｒｇ．Ｃｈｅｍ．１９９６，６１，７２３２−７２３３）。好ましいパラジウム触媒の例としては（ｉ−Ｐｒ３Ｐ）２ＰｄＣｌ２，［（ｄｃｐｅ）ＰｄＣｌ２］（ｄｃｐｅ＝１，２−ビス（ジシクロヘキシルホスフィノ）エタン）、（η３−Ｃ３Ｈ５ＰｄＣｌ）２等が挙げられる。
また、ＬおよびＺの一方が−ＳｎＲ１８３（ここでＲ１８は各々異なっていてもよい低級アルキル）であり、他方がハロゲン、アセチルオキシまたは−ＯＳＯ２（ＣｑＦ２ｑ＋１）（ここでｑは０〜４の整数）であっても、一般に用いられるパラジウム触媒（好ましくはＰｄ（ＰＰｈ３）４等）を用いて目的化合物が得られる（Ａｎｇｅｗ．Ｃｈｅｍ．Ｉｎｔ．Ｅｄ．Ｅｎｇｌ．２５（１９８６）５０８−５２４）。
ＬおよびＺの一方が−Ｚｎ（Ｈａｌ）（ここでＨａｌはハロゲン）であり、他方がハロゲンである化合物を反応させても目的化合物が合成できる（Ａｃｃ．Ｃｈｅｍ．Ｒｅｓ．１９８２，１５，３４０−３４８）。パラジウム触媒は一般に用いられるものであれば何でも用いることができるが、好ましい例としてはＰｄ（ＰＰｈ３）４、ＰｄＣｌ２（ｄｐｐｆ）（ｄｐｐｆ＝１，１’−ビス（ジフェニルホスフィノ）フェロセン）、ＰｄＣｌ２（ＰＰｈ３）２、ＰｄＣｌ２（Ｐ（ｏ−Ｔｏｌｙｌ）３）２、Ｐｄ（ＯＡｃ）２等が挙げられる。
これらの反応はいずれも適当な溶媒中（例えばＮ，Ｎ−ジメチルホルムアミド、テトラヒドロフラン等）、室温〜加熱下、数十分〜数十時間反応させればよい。
上記反応式中の化合物（ＩＩＩａ）および（ＩＩＩｂ）は公知の化合物を用いてもよく、公知の方法または以下のような方法により合成される下記式（Ｖａ）で示される化合物（以下、化合物（Ｖａ）とする）または下記式（Ｖｂ）で示される化合物（以下、化合物（Ｖｂ）とする）から誘導されるものを用いてもよい。
0003929700.tif 000071
（式中、ＤはＬおよびＺの鈴木反応に影響を与えない基であり、さらに式（ＩＶａ）または式（ＩＶｂ）で示される化合物が左右対称化合物である場合にはＬと同一の基であってもよい。その他の記号は前記と同義である）
まず、前記の工程と同様にして化合物（ＩＩｂ）および化合物（ＩＶａ）または化合物（ＩＩａ）および化合物（ＩＶｂ）を反応させ、化合物（Ｖａ）または（Ｖｂ）を得る。化合物（ＩＶａ）または（ＩＶｂ）が左右対称化合物でない場合、Ｄは、具体的にはＬおよびＺとの鈴木反応に影響を与えず、さらにＬに簡便に誘導が可能な基が好ましい。例えばヒドロキシ、水素、ホルミルまたはニトロ等である。ＬまたはＺにおいては、上述の通りボラン基の代わりにケイ素、亜鉛またはスズ等を用いて反応させることも可能である。
次に、Ｄを鈴木反応に適用可能な置換基Ｌに変換する。
例えば、Ｄがヒドロキシである場合は、適当な溶媒（例えばジクロロメタン、クロロホルム、テトラヒドロフラン、ベンゼンまたはトルエン等）中、塩基（例えば水素化ナトリウム、ピリジン、トリエチルアミンまたは炭酸カリウム等）の存在下、トリフルオロメタンスルホニル化剤（例えば無水トリフルオロメタンスルホン酸、塩化トリフルオロメタンスルホニルまたはＮ−フェニルトリフルオロメタンスルホンイミド等）と−２０℃〜加熱下で数分〜数十時間反応させてＬがＯＴｆである目的化合物が得られる。
また、Ｄが水素である場合は、適当な溶媒（例えば酢酸、ジクロロメタン、クロロホルム、四塩化炭素、ベンゼンまたは水等）中、ハロゲン化剤（例えば塩素、臭素、ヨウ素またはＮ−ブロモこはく酸イミド等）と−２０℃〜加熱下で数分〜数十時間反応させてＬがハロゲンである目的化合物が得られる。
Ｄがホルミルである場合には、これを常法によりバイヤービリガー（Ｂａｅｙｅｒ−Ｖｉｌｌｉｇｅｒ）酸化してホルミルオキシとし、さらに加水分解してヒドロキシとする。以下、上述と同様の方法によりＬがＯＴｆである化合物を得ることができる。
Ｄがニトロである場合には、これを還元してアミノとし、サンドマイヤー（Ｓａｎｄｍｅｙｅｒ）反応によりＬがハロゲンである化合物を得ればよい。
化合物（Ｉ”）の製造方法
以下の式（Ｉ”）で示される化合物（以下、化合物（Ｉ”）とする）は、式（ＶＩ）で示される化合物（以下、化合物（ＶＩ）とする）と式（ＩＩａ）で示される化合物（以下、化合物（ＩＩａ）とする）との鈴木反応、あるいは式（ＶＩＩ）で示される化合物（以下、化合物（ＶＩＩ）とする）と式（ＶＩＩＩ）で示される化合物（以下、化合物（ＶＩＩＩ）とする）との縮合により製造することができる。
0003929700.tif 000072
（式中、ＭおよびＱはいずれか一方がヒドロキシまたはアミノであり、かつ他方がハロゲン、低級アルキルスルホニルオキシ、アリールスルホニルオキシ、低級アルキルスルホニルもしくはアリールスルホニルまたはこれらを置換基として有するメチルであるか、いずれか一方がリチウムまたはＭｇ（Ｈａｌ）（ここでＨａｌはハロゲン）であり、かつ他方がカルボキシ、低級アルコキシカルボニル、カルバモイルまたはホルミルであるか、いずれか一方がホルミルであり、かつ他方がハロゲン化メチルであるか、いずれか一方がエチニルであり、かつ他方がハロゲンである。その他の記号は前記と同義である）
化合物（ＶＩ）および化合物（ＩＩａ）の反応における諸条件は化合物（Ｉ’）の製造方法の場合と同様である。
化合物（ＶＩＩ）および化合物（ＶＩＩＩ）の反応において、目的化合物のＶ２が、−Ｏ−、−ＮＨ−、−ＯＣＨ２−、−ＣＨ２Ｏ−、−ＮＨＣＨ２−である場合、置換基ＭおよびＱのいずれか一方はヒドロキシまたはアミノであり、他方はハロゲン、低級アルキルスルホニルオキシ、アリールスルホニルオキシ、低級アルキルスルホニルもしくはアリールスルホニル等の脱離基またはこれらの脱離基を置換基として有するメチルである。これら２つの化合物を適当な溶媒（例えばベンゼン、トルエン、アセトン、アセトニトリル、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド、ジメチルスルホキシド、ピリジン、メタノールまたはエタノール等）中、塩基（例えば水素化ナトリウム、ピリジン、トリエチルアミン、炭酸カリウム、水酸化ナトリウムまたは水酸化カリウム等）存在下、さらに必要であれば銅触媒（銅粉末、ＣｕＣｌまたはＣｕＯ等）等を加え、０℃〜加熱下で数分〜数十時間反応させれば目的化合物が得られる。
化合物（ＶＩＩ）および化合物（ＶＩＩＩ）の反応において、目的化合物のＶ２が−ＣＯ−または−ＣＨ（ＯＨ）−である場合、置換基ＭおよびＱのいずれか一方はリチウムまたはＭｇ（Ｈａｌ）（ここでＨａｌはハロゲン）等の有機金属であり、他方はカルボキシ、低級アルコキシカルボニル、カルバモイルまたはホルミルである。これら２つの化合物を適当な溶媒（例えばジエチルエーテル、テトラヒドロフラン、ジメトキシエタンまたはジオキサン等）中、−７８℃〜加熱下で数分〜数時間反応させれば目的化合物が得られる。
目的化合物のＶ２が−ＣＨ（ＯＲ）−（Ｒは低級アルキル）である場合は、まずＶ２が−ＣＨ（ＯＨ）−である化合物を得た後、それをアルキル化すればよい。
また目的化合物のＶ２が−ＣＯ−である化合物は、Ｖ２が−ＣＨ（ＯＨ）−である化合物を無水クロム酸またはジョーンズ試薬等の酸化剤を用い、酸化剤に応じてｔ−ブチルアルコール、アセトン等の溶媒中、０℃〜加熱下で数時間反応させて得ることもできる。さらに目的化合物のＶ２が−ＣＨ（ＯＨ）−である化合物は、Ｖ２が−ＣＯ−である化合物を適当な溶媒（例えばジエチルエーテル、テトラヒドロフラン、ジメトキシエタン、ジオキサン、メタノール、エタノール等）中、水素化ホウ素ナトリウムまたは水素化リチウムアルミニウム等で還元することにより製造することも可能である。
目的化合物のＶ２が−ＣＨ＝ＣＨ−である場合には、置換基ＭおよびＱのいずれか一方はホルミルであり、他方はハロゲン化メチル（ハロゲンとしては例えば塩素、臭素またはヨウ素）である。この場合にはウィッティッヒ（Ｗｉｔｔｉｇ）反応（オーガニック・リアクション（Ｏｒｇａｎｉｃ  Ｒｅａｃｔｉｏｎ）、１９６５年、第１４巻、２７０頁）により目的化合物が得られる。
目的化合物のＶ２が−ＣＨ≡ＣＨ−である場合には、置換基ＭおよびＱのいずれか一方はエチニルであり、他方はハロゲン（好ましくは臭素またはヨウ素）であり、一般に用いられるパラジウム触媒を用いてカップリング反応（例えばシンセシス（Ｓｙｎｔｈｅｓｉｓ）（１９８０）６２７、テトラヘドロン（Ｔｅｔｒａｈｅｄｒｏｎ），１９８２，３８，６３１）を行なうことにより合成できる。
化合物（ＶＩ）、（ＩＩａ）、（ＶＩＩ）および（ＶＩＩＩ）のＡ環、Ｂ環およびＣ環のその他の置換基および−Ｘ−Ｙは、ＬおよびＺの鈴木反応またはＭおよびＱの縮合反応に影響を与えない基であればいずれでもよい。ただし、例えば化合物（ＶＩ）および（ＩＩａ）の反応においていずれかの置換基がハロゲンであっても、置換基Ｌと置換基Ｚの反応性がそれらよりも高ければ本反応は支障なく進めることが可能である。いずれかの置換基がヒドロキシであっても上記反応は可能であるが、その場合には好ましくは予め保護しておき、上記反応に付した後に通常の脱保護反応を行う。
上記反応式中の化合物（ＶＩ）は公知の化合物を用いてもよく、また公知の方法または以下のような方法により合成される式（Ｘ）で示される化合物（以下、化合物（Ｘ）とする）を用いて合成されるものを用いてもよい。
0003929700.tif 000073
（式中、Ｄ’はＭおよびＱの縮合反応に影響を与えない基であり、さらに式（ＩＸ）で示される化合物が左右対称化合物である場合にはＱと同一の基であってもよい。その他の記号は前記と同義である）
化合物（ＩＸ）が左右対称化合物でない場合、Ｄ’は、具体的にはＭおよびＱの縮合反応に影響を与えず、さらにＬに簡便に誘導が可能な基が好ましい。例えば、水素、ホルミルまたは保護されたヒドロキシまたはニトロ等である。ヒドロキシの保護基としてはベンジル、ｔ−ブチルジメチルシリル、メトキシメチル等が挙げられる。Ｄ’をＬに変換する方法は上記ＤをＬに変換する場合と同様である。その他諸条件は化合物（ＶＩＩ）および化合物（ＶＩＩＩ）を反応させる場合と同様である。
上記反応式中の化合物（ＶＩＩＩ）は公知の化合物を用いてもよく、また公知の方法または上記化合物（Ｖｂ）から常法により誘導されるものを用いてもよい。
上記反応を実施する際に支障となる置換基を有する化合物については、その基をあらかじめ適当な保護基で保護しておき、適当な段階で通常の方法により脱離させればよい。例えばヒドロキシが反応の支障となる場合には、メトキシメチル、メタンスルホニル、ベンジル、トリフルオロメタンスルホニル、ｔ−ブチルジメチルシリル等で保護しておき、適当な段階で脱離させればよい。
例えばメタンスルホニルでヒドロキシを保護する場合、ジクロロメタン、クロロホルム、四塩化炭素等の溶媒中、トリエチルアミン、ピリジン等の塩基存在下で塩化メタンスルホニルを氷冷下〜室温で数時間反応させればよい。脱保護反応に付す場合にはジメチルスルホキシド、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド、テトラヒドロフラン、ジオキサン、ジメトキシエタン等の溶媒中、１〜４Ｎの水酸化ナトリウム、水酸化カリウム、それらの水溶液、ナトリウムメトキシドまたはエチルマグネシウムブロミド等を加え、室温〜加熱下で数十分〜数時間反応させればよい。
メトキシメチルをヒドロキシの保護基とする場合には、テトラヒドロフラン、ジオキサン、ジメトキシエタン等の溶媒中で水素化ナトリウム、ジイソプロピルエチルアミン等の存在下でクロロメチル＝メチル＝エーテルと反応させれば保護されたヒドロキシを得ることができる。脱保護する場合にはメタノール、テトラヒドロフラン、酢酸等の溶媒中で塩酸、硫酸等を用いて通常の脱保護反応を行えばよい。
ｔ−ブチルジメチルシリルを保護基とする場合には、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド、アセトニトリル、テトラヒドロフラン、ジクロロメタン等の溶媒中、イミダゾール、トリエチルアミン、２，６−ルチジン等の存在下で塩化ｔ−ブチルジメチルシリル、ｔ−ブチルジメチルシリルトリフレート等と反応させればよい。脱保護反応はテトラヒドロフラン等の溶媒中でフッ化テトラブチルアンモニウム等と反応させれば保護基の脱離が可能である。
得られた本発明化合物をさらにプロドラッグ化することも可能である。「プロドラッグ」とは、生体内において、活性を有する本発明化合物へと容易に変換され得る化合物群であり、プロドラッグ化は、通常用いられる方法であればいずれの方法でも行うことができる。
例えば、本発明化合物のいずれかの位置に結合しているヒドロキシまたはアミノ等を、一般的にプロドラッグ化に用いられる基を置換すればよい。例えば本発明化合物のいずれかの位置に結合しているヒドロキシに置換アシル（ここで置換基はカルボキシ、スルホ、アミノまたは低級アルキルアミノ等）またはフォスフォノオキシ等を導入してもよく、いずれかの位置に結合しているアミノに置換アルコキシカルボニル基（ここで置換基とはハロゲン、アシルオキシ、ヒドロキシアシルオキシ、カルボキシアシルオキシ、ヘテロ環カルボニルオキシ等）または置換アルキル（ここで置換基とはアシルオキシ低級アルコキシで置換されていてもよいアロイルアミノ等）等を導入してもよい。
より具体的には、Ａ環またはＣ環の置換基としてヒドロキシがある場合、−ＣＯＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ、−ＣＯＣＨ＝ＣＨＣＯＯＨ、−ＣＯＣＨ２ＳＯ３Ｈ、−ＰＯ３Ｈ２、−ＣＯＣＨ２ＮＭｅ２、−ＣＯ−Ｐｙ（Ｐｙはピリジンを示す）等を導入すればよい。また、Ａ環またはＣ環の置換基としてアミノがある場合（例えばＸまたはＸ’等）、−ＣＯＯＣＨ２Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＣＨ２ＯＨ、−ＣＯＯＣＨ２Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ、−ＣＯＯＣＨ２ＯＡｃ、−ＣＯＯＣＨ（Ｍｅ）ＯＡｃ、−ＣＯＯＣＨ（Ｍｅ）ＯＣＯＣＭｅ３、−ＣＯＯＣＨ２ＯＣＯ（ＣＨ２）１４Ｍｅ、−ＣＯＯＣＨ２ＯＣＯ−Ｐｙｒ、−ＣＨ２ＮＨＣＯ−Ｃ６Ｈ４−ｏ−ＯＣＨ２ＯＡｃ等を導入すればよい。
本発明の免疫抑制剤または抗アレルギー剤は、臓器または組織移植に対する拒絶反応、骨髄移植によって起こる移植片対宿主反応、アトピー性アレルギー疾患（例えば気管支喘息、アレルギー性鼻炎、アレルギー性皮膚炎等）、高好酸球症候群、アレルギー性結膜炎、全身性エリテマトーデス、多発性筋炎、皮膚筋炎、強皮症、ＭＣＴＤ、慢性関節リウマチ、炎症性大腸炎、虚血再潅流における傷害、花粉症、アレルギー性鼻炎、蕁麻疹および乾癬等のアレルギー性疾患の予防または治療に有用である。
本発明化合物を免疫抑制剤、抗アレルギー剤および／またはＩｇＥ抗体産生抑制剤として投与する場合、経口的、非経口的のいずれの方法でも投与することができる。経口投与は常法に従って錠剤、顆粒剤、散剤、カプセル剤、丸剤、液剤、シロップ剤、バッカル剤または舌下剤等の通常用いられる剤型に調製して投与すればよい。非経口投与は、例えば筋肉内投与、静脈内投与等の注射剤、坐剤、経皮吸収剤、吸入剤等、通常用いられるいずれの剤型でも好適に投与することができる。特に経口投与が好ましい。
本発明化合物の有効量にその剤型に適した賦形剤、結合剤、湿潤剤、崩壊剤、滑沢剤、希釈剤等の各種医薬用添加剤とを必要に応じて混合し医薬製剤とすることができる。注射剤の場合には適当な担体と共に滅菌処理を行なって製剤とすればよい。
具体的には、賦形剤としては乳糖、白糖、ブドウ糖、デンプン、炭酸カルシウムもしくは結晶セルロース等、結合剤としてはメチルセルロース、カルボキシメチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ゼラチンもしくはポリビニルピロリドン等、崩壊剤としてはカルボキシメチルセルロース、カルボキシメチルセルロースナトリウム、デンプン、アルギン酸ナトリウム、カンテン末もしくはラウリル硫酸ナトリウム等、滑沢剤としてはタルク、ステアリン酸マグネシウムもしくはマクロゴール等が挙げられる。坐剤の基剤としてはカカオ脂、マクロゴールもしくはメチルセルロース等を用いることができる。また、液剤もしくは乳濁性、懸濁性の注射剤として調製する場合には通常使用されている溶解補助剤、懸濁化剤、乳化剤、安定化剤、保存剤、等張剤等を適宜添加しても良く、経口投与の場合には嬌味剤、芳香剤等を加えても良い。
本発明化合物の免疫抑制剤、抗アレルギー剤および／またはＩｇＥ抗体産生抑制剤としての投与量は、患者の年齢、体重、疾病の種類や程度、投与経路等を考慮した上で設定することが望ましいが、成人に経口投与する場合、通常０．０５〜１００ｍｇ／ｋｇ／日であり、好ましくは０．１〜１０ｍｇ／ｋｇ／日の範囲内である。非経口投与の場合には投与経路により大きく異なるが、通常０．００５〜１０ｍｇ／ｋｇ／日であり、好ましくは０．０１〜１ｍｇ／ｋｇ／日の範囲内である。これを１日１回〜数回に分けて投与すれば良い。
以下に実施例を示し、本発明をさらに詳しく説明するが、これらは本発明を限定するものではない。
実施例
実施例中に用いる略語の意味は以下の通りである。
Ａｃ              アセチル
Ｂｎ              ベンジル
Ｅｔ              エチル
ｉＰｒ            イソプロピル
Ｍｅ              メチル
Ｍｓ              メタンスルホニル
Ｐｈ              フェニル
Ｐｙ              ピリジン
ＴＢＳ            ｔ−ブチルジメチルシリル
ＴＥＡＡ          無水トリフルオロ酢酸
ＴＨＥ            テトラヒドロフラン
実施例１  化合物（Ｉａ−７１）、（Ｉａ−７３），（Ｉａ−７５）、（Ｉａ−７６）の合成
0003929700.tif 000074
（第１工程）化合物（２）の合成
化合物（１）（ＷＯ９８／０４５０８、参考例１に記載）８３１ｍｇ（２．３２ｍｍｏｌ）のトルエン溶液１２ｍｌに、室温で２、５−ジブロモ−３−メチルピリジン７０１ｍｇ（２．７９ｍｍｏｌ）、テトラキス（トリフェニルホスフィン）パラジウム（０）８０ｍｇ（０．０７ｍｍｏｌ）および２Ｍ炭酸ナトリウム水溶液６ｍｌを加え、この反応溶液を窒素雰囲気下で４時間加熱還流した。冷却後反応混合物を水で希釈し、酢酸エチルで抽出した。抽出液を飽和食塩水で洗浄、乾燥、濃縮後、得られる残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（ヘキサン−酢酸エチル９７：３）で精製し、化合物（２）（８０８ｍｇ；収率６０％）を得た。
（第２工程）化合物（４）の合成
第１工程と同様にして、化合物（２）４０４ｍｇ（０．８３ｍｍｏｌ）、ボロン酸（３）（イギリス特許公開公報第２２７６１６２号記載）２３１ｍｇ（０．９２ｍｍｏｌ）より化合物（４）（４１１ｍｇ；収率８１％）を得た。
（第３工程）化合物（Ｉａ−７１）の合成
化合物（４）４１１ｍｇ（０．６７ｍｍｏｌ）のテトラヒドロフラン溶液３．４ｍｌに、氷冷下１Ｍテトラブチルアンモニウムフルオライドのテトラヒドロフラン溶液１．４ｍｌ（１．４０ｍｍｏｌ）を加え、３時間撹拌した。反応液を５％硫酸水素カリウム水溶液に注ぎ、酢酸エチルで抽出し、抽出液を飽和食塩水で洗浄、乾燥、濃縮した。残渣を酢酸エチルから結晶化することにより化合物（Ｉａ−７１）（２４７ｍｇ；収率９６％）を得た。
（第４工程）化合物（Ｉａ−７５）の合成
化合物（Ｉａ−７１）２２７ｍｇ（０．５９ｍｍｏｌ）のテトラヒドロフラン溶液３ｍｌに、氷冷下でトリエチルアミン０．１７ｍｌ（１．１８ｍｍｏｌ）、続いて塩化メタンスルホニル０．０７ｍｌ（０．８９ｍｍｏｌ）を加え、室温で２０時間撹拌した。反応液を酢酸エチルで希釈し、水、５％炭酸水素ナトリウム水溶液、飽和食塩水で順次洗浄後、乾燥、濃縮した。残渣をヘキサン−酢酸エチルから結晶化することにより化合物（Ｉａ−７５）（３０３ｍｇ；収率９５％）を得た。
（第５工程）化合物（５）の合成
化合物（Ｉａ−７５）２８３ｍｇ（０．５２ｍｍｏｌ）のジクロロメタン溶液２．６ｍｌに、−７８℃で１Ｍ三臭化ホウ素のジクロロメタン溶液０．６３ｍｌ（０．６３ｍｍｏｌ）を滴下し、さらに同温度で１時間撹拌した。メタノールを加え過剰の試薬を分解した後、反応液を５％炭酸水素ナトリウム水溶液に注ぎ、酢酸エチルで抽出した。抽出液を飽和食塩水で洗浄、乾燥、濃縮した後、残渣をヘキサン−酢酸エチルから結晶化することにより化合物（５）（２０４ｍｇ；収率８７％）を得た。
（第６工程）化合物（Ｉａ−７６）の合成
化合物（５）１８４ｍｇ（０．４１ｍｍｏｌ）のアセトン溶液２ｍｌに、炭酸カリウム１６９ｍｇ（１．２３ｍｍｏｌ）、続いて臭化プレニル０．１２ｍｌ（１．０２ｍｍｏｌ）を加え、室温で１４時間撹拌した。反応液を酢酸エチルで希釈し、水、飽和食塩水で順次洗浄後、乾燥、濃縮した。残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（ヘキサン−酢酸エチル１：１）で精製後、ヘキサン−酢酸エチルから結晶化することにより化合物（Ｉａ−７６）（１７０ｍｇ；収率８０％）を得た。
（第７工程）化合物（Ｉａ−７３）の合成
化合物（Ｉａ−７６）１４９ｍｇ（０．２９ｍｍｏｌ）のテトラヒドロフラン溶液１．４ｍｌに、氷冷下で２８％ナトリウムメトキシドのメタノール溶液０．６ｍｌ（２．８９ｍｍｏｌ）を加え、室温で１７時間撹拌した。反応液を５％塩化アンモニウム水溶液に注ぎ、酢酸エチルで抽出した。抽出液を飽和食塩水で洗浄後、乾燥、濃縮し、残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（ヘキサン−酢酸エチル７：３）で精製後、さらにジエチルエーテル−ヘキサンから結晶化することにより化合物（Ｉａ−７３）（８８ｍｇ；収率８４％）を得た。
実施例２  化合物（Ｉｂ−１５）、（Ｉｂ−３７），（Ｉｂ−４９）の合成
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（第１工程）化合物（Ｉｂ−４９）の合成
実施例１の第１工程と同様にして、ボロン酸（６）２００ｍｇ（０．７４ｍｍｏｌ）、２−クロロ−５−ニトロピリジン２３６ｍｇ（１．４９ｍｍｏｌ）より化合物（Ｉｂ−４９）（２３２ｍｇ；収率９０％）を得た。
（第２工程）化合物（Ｉｂ−１５）の合成
化合物（Ｉｂ−４９）２５７ｍｇ（０．７４ｍｍｏｌ）のトルエン溶液５ｍｌに、水５ｍｌ、鉄粉２０７ｍｇ（３．７０ｍｍｏｌ）、塩化アンモニウム２１３ｍｇ（３．７０ｍｍｏｌ）を加え、１５時間加熱還流した。冷却後、反応混合物をセライトろ過し、不溶物を除去した。ろ液を酢酸エチルで抽出し、抽出液を飽和食塩水で洗浄後、乾燥、濃縮した。残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（ヘキサン−酢酸エチル１：３）で精製後、さらに酢酸エチルから結晶化することにより化合物（Ｉｂ−１５）（１６１ｍｇ；収率６９％）を得た。
（第３工程）化合物（Ｉｂ−３７）の合成
化合物（Ｉｂ−１５）１３０ｍｇ（０．４１ｍｍｏｌ）のジクロロメタン溶液４ｍｌに、氷冷下でピリジン０．０５ｍｌ（０．６１ｍｍｏｌ）、続いて無水メタンスルホン酸８６ｍｇ（０．４９ｍｍｏｌ）を加え、１時間撹拌した。反応液を酢酸エチルで希釈し、水、５％炭酸水素ナトリウム水溶液、飽和食塩水で順次洗浄後、乾燥、濃縮した。残渣を酢酸エチルから結晶化することにより化合物（Ｉｂ−３７）（１２４ｍｇ；収率７７％）を得た。
実施例３  化合物（Ｉｂ−１１）、（Ｉｂ−１２）、（Ｉｂ−１６）、（Ｉｂ−２１）、（Ｉｂ−４６）、（Ｉｂ−４７）、の合成
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（第１工程）化合物（Ｉｂ−４６）の合成
化合物（７）（ＷＯ９８／０４５０８、参考例４および６に記載）８６７ｍｇ（１．３６ｍｍｏｌ）の１，２−ジメトキシエタン１６ｍｌ、エタノール５ｍｌ溶液に、室温で２−クロロ−５−ニトロピリジン２００ｍｇ（１．２６ｍｍｏｌ）、テトラキス（トリフェニルホスフィン）パラジウム（０）４４ｍｇ（０．０４ｍｍｏｌ）および２Ｍ炭酸ナトリウム水溶液５ｍｌを加え、この反応溶液を窒素雰囲気下で３時間加熱還流した。冷却後反応混合物を水で希釈し、酢酸エチルで抽出した。抽出液を飽和食塩水で洗浄、乾燥、濃縮後、得られる残渣をテトラヒドロフラン６ｍｌに溶解し、氷冷下１Ｍテトラブチルアンモニウムフルオライドのテトラヒドロフラン溶液２ｍｌ（２．０２ｍｍｏｌ）を加え、１．５時間撹拌した。反応液を水に注ぎ、酢酸エチルで抽出し、抽出液を飽和食塩水で洗浄、乾燥、濃縮した。残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（ヘキサン−酢酸エチル７：３）で精製後、ヘキサン−酢酸エチルから結晶化することにより化合物（Ｉｂ−４６）（４７２ｍｇ；収率７９％）を得た。
（第２工程）化合物（Ｉｂ−４７）の合成
実施例１第４工程と同様に、化合物（Ｉｂ−４６）４５８ｍｇ（０．９７ｍｍｏｌ）のテトラヒドロフラン溶液４．８ｍｌを、トリエチルアミン０．４０ｍｌ（２．８９ｍｍｏｌ）、塩化メタンスルホニル０．１９ｍｌ（２．４１ｍｍｏｌ）で処理し、化合物（Ｉｂ−４７）（５７２ｍｇ；収率９４％）を得た。
（第３工程）化合物（Ｉｂ−１２）の合成
実施例２第２工程と同様に、化合物（Ｉｂ−４７）５４７ｍｇ（０．８７ｍｍｏｌ）を、鉄粉２４２ｍｇ（４．３４ｍｍｏｌ）、塩化アンモニウム２３２ｍｇ（４．３４ｍｍｏｌ）で処理し、化合物（Ｉｂ−１２）（４６１ｍｇ；収率８９％）を得た。
（第４工程）化合物（Ｉｂ−２１）の合成
化合物（Ｉｂ−１２）１１０ｍｇ（０．１８ｍｍｏｌ）のジクロロメタン溶液１．８ｍｌに、氷冷下で無水トリフルオロ酢酸０．０３ｍｌ（０．２２ｍｍｏｌ）を加え、室温で２時間撹拌した。反応液を酢酸エチルで希釈し、水、５％炭酸水素ナトリウム水溶液、飽和食塩水で順次洗浄後、乾燥、濃縮した。残渣をジエチルエーテル−ヘキサンから結晶化することにより化合物（Ｉｂ−２１）（１２２ｍｇ；収率９６％）を得た。
（第５工程）化合物（Ｉｂ−１１）の合成
化合物（Ｉｂ−２１）１２２ｍｇ（０．１８ｍｍｏｌ）と２０％水酸化パラジウム−炭素２４ｍｇのメタノール１．８ｍｌ、１、４−ジオキサン１．８ｍｌの溶液を、水素雰囲気下、室温で１５時間撹拌した。不溶物をセライトろ過で除去、ろ液を濃縮し、１１０ｍｇの残渣を得た。
この残渣のＮ，Ｎ−ジメチルホルムアミド溶液３．５ｍｌに、炭酸カリウム７３ｍｇ（０．５３ｍｍｏｌ）、続いて臭化プレニル０．０５ｍｌ（０．３９ｍｍｏｌ）を加え、４時間撹拌した。反応液を酢酸エチルで希釈し、水、飽和食塩水で順次洗浄後、乾燥、濃縮した。残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（ヘキサン−酢酸エチル７：３）で精製後、ジエチルエーテル−ヘキサンから結晶化することにより化合物（Ｉｂ−１１）（１２１ｍｇ；収率９３％）を得た。
（第６工程）化合物（Ｉｂ−１６）の合成
実施例１の第７工程と同様にして、化合物（Ｉｂ−１１）１１１ｍｇ（０．１５ｍｍｏｌ）より、化合物（Ｉｂ−１６）（７３ｍｇ；収率９９％）を得た。
実施例４  化合物（Ｉｃ−２３）、（Ｉｃ−２４）の合成
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（第１工程）化合物（９）の合成
実施例１の第１工程と同様にして、化合物（８）５００ｍｇ（２．３５ｍｍｏｌ）およびボロン酸（１）８８３ｍｇ（２．４６ｍｍｏｌ）より化合物（９）（９８３ｍｇ；収率９４％）を得た。
（第２工程）化合物（１０）の合成
化合物（９）９８３ｍｇ（２．２０ｍｍｏｌ）のテトラヒドロフラン１０ｍｌ溶液に、氷冷下１Ｍテトラブチルアンモニウムフルオライドのテトラヒドロフラン溶液２．２ｍｌ（２．２０ｍｍｏｌ）を加え、室温で１時間撹拌した。反応液を水に注ぎ、酢酸エチルで抽出後、抽出液を飽和食塩水で洗浄、乾燥、濃縮した。残渣をテトラヒドロフラン１０ｍｌに溶解し、氷冷下でトリエチルアミン０．４６ｍｌ（３．２９ｍｍｏｌ）、続いて塩化メタンスルホニル０．２０ｍｌ（２．６４ｍｍｏｌ）を加え、同温度で３０分間撹拌した。反応液を酢酸エチルで希釈し、水、５％炭酸水素ナトリウム水溶液、飽和食塩水で順次洗浄後、乾燥、濃縮した。残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（ヘキサン−酢酸エチル７：３）で精製し化合物（１０）（８８１ｍｇ；収率９８％）を得た。
（第３工程）化合物（１１）の合成
化合物（１０）１２０ｍｇ（０．２９ｍｍｏｌ）と１０％パラジウム−炭素１１ｍｇのメタノール２ｍｌ、１、４−ジオキサン２ｍｌの溶液を、水素雰囲気下、室温で２時間撹拌した。不溶物をセライトろ過で除去し、ろ液を濃縮した。この残渣のメタノール溶液３ｍｌに氷冷下水素化ホウ素ナトリウム１１ｍｇ（０．２９ｍｍｏｌ）を加え、同温度で３０分間撹拌した。反応液を水に注ぎ、酢酸エチルで抽出、抽出液を飽和食塩水で洗浄、乾燥、濃縮した。得られた粗生成物のアセトン溶液３ｍｌに、炭酸カリウム１２２ｍｇ（０．８８ｍｍｏｌ）、続いて臭化プレニル０．１０ｍｌ（０．８８ｍｍｏｌ）を加え、室温で２時間撹拌した。反応液を酢酸エチルで希釈し、水、飽和食塩水で順次洗浄後、乾燥、濃縮した。残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（ヘキサン−酢酸エチル７：３）で精製し化合物（１１）（１０８ｍｇ；収率９５％）を得た。
（第４工程）化合物（Ｉｃ−２４）の合成
化合物（１１）  １０８ｍｇ（０．２８ｍｍｏｌ）のアセトニトリル２ｍｌ溶液に、氷冷下トリフェニルホスフィン８７ｍｇ（０．３３ｍｍｏｌ）、四臭化炭素１１０ｍｇ（０．３３ｍｍｏｌ）を加え、室温で１時間撹拌した。この反応液にさらに、ヒドロキノン１５２ｍｇ（１．３８ｍｍｏｌ）、炭酸カリウム１１４ｍｇ（０．８３ｍｍｏｌ）を加え、室温で２０時間撹拌した。反応液を希塩酸に注ぎ、酢酸エチルで抽出し、抽出液を５％炭酸水素ナトリウム水溶液、飽和食塩水で洗浄、乾燥、濃縮した。残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（ヘキサン−酢酸エチル７：３）で精製し化合物（Ｉｃ−２４）（６１ｍｇ；収率４６％）を得た。
（第５工程）化合物（Ｉｃ−２３）の合成
実施例１の第７工程と同様にして、化合物（Ｉｃ−２４）５９ｍｇ（０．１２ｍｍｏｌ）より、化合物（Ｉｃ−２３）（３４ｍｇ；収率６９％）を得た。
実施例５  化合物（Ｉｂ−５３９）および化合物（Ｉｂ−５４０）の合成
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（第１工程）化合物（Ｉｂ−５３９）の合成
化合物（Ｉｂ−２５０）（４４４ｍｇ，１ｍｍｏｌ）を無水エーテル（４０ｍＬ）に溶解して氷冷し、窒素気流中で攪拌下、クロロぎ酸クロロメチル（１９４ｍｇ，１ｍｍｏｌ）、トリエチルアミン（２１０ｍＬ，１ｍｍｏｌ）を順次加え、氷浴を離して４時間攪拌を続けた。反応物中の析出物をろ去し、水洗し、無水硫酸ナトリウムで乾燥し、溶媒を減圧留去して化合物（Ｉｂ−５３９）５４０ｍｇを油状物として得た。
元素分析計算値（Ｃ３１Ｈ３４Ｎ２Ｏ３ＦＣｌ）：Ｃ，６９．３３；Ｈ，６．３８；Ｎ，５．２２；Ｆ，３．５４；Ｃｌ，６．６０．
実測値：Ｃ，６８．８５；Ｈ，６．４２；Ｎ，５．２１；Ｆ，３．５８；Ｃｌ，７．０６．
（第２工程）化合物（Ｉｂ−５４０）の合成
グリコール酸（３８ｍｇ，０．５ｍｍｏｌ）、炭酸カリウム（３５ｍｇ，０．２５ｍｍｏｌ）、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド（１ｍＬ）の混合物を減圧下に室温で１０分間攪拌し、次いで化合物１（５４ｍｇ，０．１ｍｍｏｌ）のＮ，Ｎ−ジメチルホルムアミド（０．５ｍＬ）溶液を加え、臭化カリウム（１２ｍｇ，０．１ｍｍｏｌ）を添加してアルゴン雰囲気中で２０時間激しく攪拌した。反応混合物をエーテル（５ｍＬ）で希釈し、固体をろ去し、水洗し、無水硫酸ナトリウムで乾燥後溶媒を減圧留去し、残った粗製物をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（溶出溶媒：ヘキサン−酢酸エチル（２：１））で精製して化合物（Ｉｂ−５４０）２７ｍｇを油状物として得た。
元素分析計算値（Ｃ３３Ｈ３７Ｎ２Ｏ６Ｆ）：Ｃ，６８．７３；Ｈ，６．４７；Ｎ，４．８６；Ｆ，３．２９．
実測値：Ｃ，６８．５９；Ｈ，６．６８；Ｎ，４．９８；Ｆ，３．２５．
実施例６  化合物（Ｉｂ−５４１）の合成
コハク酸（５９０ｍｇ，５ｍｍｏｌ）、炭酸カリウム（３４５ｍｇ，２．５ｍｍｏｌ）、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド（６ｍＬ）の混合物を減圧下に室温で１０分間攪拌し、次いで実施例５第１工程の方法で得た化合物（Ｉｂ−５３９）（５３７ｍｇ，１ｍｍｏｌ）のＮ，Ｎ−ジメチルホルムアミド（５ｍＬ）溶液を加え、ヨウ化ナトリウム（７０ｍｇ，０．５ｍｍｏｌ）添加してアルゴン雰囲気中で５日間激しく攪拌した。反応混合物を５％酢酸水（５０ｍＬ）に注加し、エーテルーヘキサン（４：１）で抽出し、無水硫酸ナトリウムで乾燥後溶媒を留去して残った粗製物をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（溶出溶媒：クロロホルム−メタノール（２０：１））により精製して化合物（Ｉｂ−５４１）６０  ｍｇ）を油状物として得た。
元素分析計算値（Ｃ３５Ｈ３９Ｎ２Ｏ７Ｆ）：Ｃ，６７．９５；Ｈ，６．３５；Ｎ，４．５３；Ｆ，３．０７．
実測値：Ｃ，６８．２５；Ｈ，５．９６；Ｎ，４．６４；Ｆ，３．１３．
ＬＳＩＭＳ：ｍ／Ｚ＝６１８［Ｍ＋Ｈ］＋
実施例７  その他の化合物（Ｉ）の合成
以下、同様にして以下の化合物（Ｉ）を合成した。以下に化合物（Ｉ）の構造および物理恒数を示す。表５０〜表５５は表５６以降で用いるＡ１、Ａ２、・・・Ｂ１、Ｂ２、・・・Ｃ１、Ｃ２、・・・の各記号の表す部分構造を示す。
0003929700.tif 000079
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試験例１  マウス脾細胞の試験管内マイトジェン反応における抑制効果
９６ウェルマイクロタイタープレートの各ウェルにＣ３Ｈ／ＨｅＮマウス脾細胞５×１０５個を０．１ｍｌの１０％牛胎仔血清含有ＲＰＭＩ１６４０培地（炭酸水素ナトリウム２ｍＭ、ペニシリン５０単位／ｍｌ、ストレプトマイシン５０μｇ／ｍｌ、および２−メルカプトエタノール５×１０−５Ｍを添加）に浮遊させたものを加え、その各ウェルにマイトジェンとしてコンカナバリンＡ（ＣｏｎＡ）５μｇ／ｍｌまたはリポポリサッカライド（ＬＰＳ）１０μｇ／ｍｌと本発明化合物を種々の濃度で加え、各ウェルの最終容量を０．２ｍｌとした。各本発明化合物はジメチルスルホキシド（ＤＭＳＯ）に溶解し、上記ＲＰＭＩ１６４０培地にて希釈し、最終濃度１００ｎｇ／ｍｌ以下になるように添加した。９６ウェルマイクロタイイタープレートは、湿度１００％、二酸化炭素５％、空気９５％に保持された培養器内で３７℃３日間培養した。その後、６ｍｇ／ｍｌのＭＴＴ［３−（４，５−ジメチルチアゾール−２イル）−２，５−，ジフェニルテトラゾリウムブロマイド］（シグマ製）溶液２５μｌを各ウェルに加え、３７℃にて４時間同一条件下で培養した。培養終了後、生成したホルマザンを、２０％ドデシルナトリウムスルホン酸（ＳＤＳ）の０．０２Ｎ−塩酸溶液５０μｌを加え、３７℃で２４時間放置して溶解させた。生細胞数に比例して生成したホルマザンの吸光強度（ＯＤ）を５７０ｎｍのフィルターを装着したイムノリーダー（ＩｎｔｅｒＭｅｄ）で測定した（ザ・ジャーナル・オブ・イムノロジカル・メソッド（Ｔｈｅ  Ｊｏｕｒｎａｌ  ｏｆ  ｉｍｍｎｏｌｏｇｉｃａｌ  ｍｅｔｈｏｄ）、６５巻、５５−６３頁（１９８３年））。本発明化合物の濃度と吸光強度との相関より５０％の細胞増殖阻止濃度（ＩＣ５０値）を算出した。
試験例２  ＥＬ４細胞に対する抗細胞増殖効果
９６ウェルマイクロタイタープレートの各ウェルにマウス胸腺腫株ＥＬ４細胞を４×１０４個／０．１ｍｌのスケールで加え、本発明化合物を０〜５０００ｎｇ／ｍｌとなるように０．１ｍｌ添加した。３日間培養し、試験例１で示したＭＴＴ法によりそのＩＣ５０を算出した。
試験例１および２の結果を表１４１に示す。
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上記結果より、本発明化合物が免疫抑制作用および抗アレルギー作用を有していることが分かる。
試験例３  抗卵白アルブミン（ＯＶＡ）に対するＩｇＥ抗体産生抑制効果
１）動物
日本エスエルシー（静岡）より購入したＢＡＬＢ／ｃマウス（雌、８〜１０週令）およびＷｉｓｔａｒ系ラット（雌、８〜１０週令）を使用した。
２）免疫方法
ＢＡＬＢ／ｃマウスに卵白アルブミン（ＯＶＡ）２μｇと水酸化アルミニウムゲル（２ｍｇ）を生理食塩水に懸濁させた溶液０．２ｍｌを腹腔内に注射して免疫した。その１０日後心臓より採血し、血清を分離し、ＩｇＥ抗体価を測定するまで−４０℃で保存した。
３）化合物
本発明化合物はＮ，Ｎ−ジメチルアセトアミドに溶解または懸濁したのち、ミグリオール８１２中性油で２０倍希釈した溶液をマウス一匹当たり０．１ｍｌ経口投与した（用量４０ｍｇ／ｋｇ）。投与は免疫した日から採血の前日まで連続１０日間行った。
４）抗ＯＶＡ  ＩｇＥ抗体価（ＰＣＡ力価）の測定
得られたマウス血清を生理食塩水にて２倍希釈系列を作成し、これをあらかじめ毛刈りしたＷｉｓｔａｒ系ラットの背部皮内に５０μｌずつ注射した。２４時間後にＯＶＡ１ｍｇとエバンスブルー色素５ｍｇを含む生理食塩水溶液０．５ｍｌを静脈内に注射して受動皮膚アナフィラキシー反応（ＰＣＡ）を惹起した。その３０分後に、色素斑が直径５ｍｍ以上のＰＣＡ反応陽性を示す血清の最大希釈倍率を判定し、その希釈倍率のＬｏｇ２をＰＣＡ力価とした。例えばある血清が２７倍希釈までＰＣＡ反応陽性となればそのマウスの抗ＯＶＡ  ＩｇＥ抗体価は７とした。結果を表１４２に示す。
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上記結果より、本発明化合物はＩｇＥ抗体産生抑制効果を有することが判る。
製剤例１  錠剤
本発明化合物（Ｉａ−１）      １５ｍｇ
デンプン                      １５ｍｇ
乳糖                          １５ｍｇ
結晶性セルロース              １９ｍｇ
ポリビニルアルコール            ３ｍｇ
蒸留水                        ３０ｍｌ
ステアリン酸カルシウム          ３ｍｇ
ステアリン酸カルシウム以外の成分を均一に混合し、破砕造粒して乾燥し、適当な大きさの顆粒剤とした。次にステアリン酸カルシウムを添加して圧縮成形して錠剤とした。
産業上の利用可能性
以上の試験例から明らかなように、本発明化合物は強い免疫抑制作用および／または抗アレルギー作用を示す。従って、本発明化合物は免疫抑制剤、抗アレルギー剤および／またはＩｇＥ抗体産生抑制剤として非常に有用である。