(57)【特許請求の範囲】
【請求項１】
シミュレートされたカプセル状薬剤において、
（ａ）第１の端と第２の端とを有し、略円筒形をしたソリッドなキャプレットと、
（ｂ）当該キャプレットの当該第２の端の上に収縮包装された第１の硬いシエルのゼラチンのカプセルの半分と、
（ｃ）当該キャプレットの当該第１の端の上に収縮包装され、且つ当該収縮包装された第１の硬いシエルのゼラチンカプセルの半分と隣接するが２重には重ならないでシミュレートされたカプセル状の薬剤を形成する第２の硬いシエルのゼラチンカプセルの半分と、
（ｄ）当該夫々のキャプレットの端と隣接する当該第１と第２のカプセルの半分の内側表面との間にある医薬的に許容される接着剤とを含むことを特徴とする薬剤。
【請求項２】
請求項１の薬剤において、当該第１と第２の収縮包装カプセルの半分は当該薬剤の長手方向軸略中間点において隣接することを特徴とする薬剤。
【請求項３】
請求項１の薬剤において、当該医薬的に許容される接着剤は小量のゼラチンであることを特徴とする薬剤。
【請求項４】
シミュレートされたカプセル状薬剤において、
（ａ）第１と第２の端とを有し、略円筒形をしたソリッドなキャプレットと、
（ｂ）当該キャプレットの当該第２の端の上に収縮包装された第１の色の第１の硬いシエルのゼラチンのカプセルの半分と、
（ｃ）当該第１の色とは異なった色の、当該キャプレットの当該第１の端の上に収縮包装され、当該収縮包装された第１の硬いシエルのゼラチンカプセルの半分と当該薬剤の長手方向軸の略中間点において隣接するが重ならずにシミュレートされたカプセル状の薬剤を形成する第２の硬いシエルのゼラチンカプセルの半分と、
（ｄ）当該夫々のキャプレットの端と隣接する当該第１と第２のカプセルの半分の内側表面との間にある医薬的に許容される接着剤とを含むことを特徴とする薬剤。
【請求項５】
請求項４の薬剤において、当該第１のゼラチンカプセルの半分は赤色であることを特徴とする薬剤。
【請求項６】
請求項４の薬剤において、当該第２のゼラチンカプセルの半分は白色であることを特徴とする薬剤。
【請求項７】
請求項４の薬剤において、当該キヤプレットは巾と長さを有し、当該長さは巾の少なくとも２．５倍であることを特徴とする薬剤。
【請求項８】
請求項４の薬剤において、当該医薬的に許容される接着剤は小量のゼラチンであることを特徴とする薬剤。
【請求項９】
キャプレットを硬いシエルのゼラチンカプセルの半分でカバーして、シミュレートされたカプセル状薬剤を製造するための方法において、
（ａ）当該キャプレットに対して第１の保持手段と、第２の保持手段とを設けることと、
（ｂ）当該キャプレットの第２の端は露出したままで、当該キャプレットの第１の端を当該第１のキャプレット保持手段の中に挿入することと、
（ｃ）硬いシエルのゼラチンカプセルの半分を当該キャプレットの当該第２の露出された端の上に置くことと、
（ｄ）当該キャプレットの当該硬いシエルのカプセルでカバーされた第２の露出されていた端を温水バスの中に浸漬して、当該硬いシエルのカプセルの半分を塑性化することと、
（ｅ）当該塑性化された硬いシエルのカプセルの半分を乾燥させて、収縮包装の硬いシエルでカバーされた第２の端を形成することと、
（ｆ）当該キャプレットを当該第１の保持手段から取外すことと、
（ｇ）当該キャプレットの当該第１の端を露出させたままで、当該硬いシエルのカプセルでカバーされた当該キャプレットの第２の端を当該第２のキャプレット保持手段の中に挿入することと、
（ｈ）硬いシエルのゼラチンカプセルの半分を当該第１の露出された当該キャプレットの端の上に置くことと、
（ｉ）当該キャプレットの当該硬いシエルのカプセルでカバーされた第１の露出されていた端を温水のバスの中に浸漬して、当該硬いシエルのカプセルの半分を塑性化することと、
（ｊ）当該塑性化された硬いシエルのカプセルの半分を乾燥させて収縮包装の硬いシエルでカバーされた第１の端を形成させ、当該第１の端と第２の端の上の当該収縮包装の硬いシエルのゼラチンカプセルの半分のカバーは当該キャプレットをカバーすることと、
（ｋ）当該キャプレットを当該第２の保持手段から取り外すこととを含むことを特徴とする方法。
【請求項１０】
請求項９の方法において、当該工程（ｃ）と（ｉ）は当該キャプレットの当該第１と第２の端を異なった色の硬いシエルのゼラチンカプセルの半分でカバーすることを特徴とする方法。
【請求項１１】
請求項９の方法において、当該第１の保持手段は少なくとも工程（ｃ）の間に当該キャプレットを正しい位置に保つための保持手段を含むように選ばれていることを特徴とする方法。
【請求項１２】
請求項９の方法は、当該硬いシエルのゼラチンのカプセルの半分を当該キャプレットの当該第１と第２の露出された端の上に置く前に、当該キャプレットの当該第１と第２の露出された端に医薬的に許容される接着剤を塗る工程を更に含むことを特徴とする方法。
【発明の詳細な説明】
【０００１】
本願発明は薬剤とこのような薬剤にゼラチンのカバーを与えるプロセスに関する。
【０００２】
薬剤供給システムは非常に色々な形及び形式で行われることができるが、この中で最も一般的なものはコートされた圧縮されたタブレット、キャプレット及び充填されたゼラチンカプセルである。薬剤を包むためにゼラチンのカプセルを使用することは薬剤の投与に評判のよい方法であった。何故ならば多くの患者はタブレットよりはカプセルとキャプレットをのみ込む方を好むからである。
【０００３】
キャプレットはソリッドな長円のタブレットであって薬剤供給の手段としては非常に評判がよいがゼラチンカプセルがかつてもっていたような同じレベルの消費者の好評を得るまでには到っていなかった。この問題を解決するために薬品工業ではカプセル型の消費者の好評をキャプレットと結びつけることを求めて来た。
【０００４】
いくつかの提案が行われカプセル状の薬剤をシミュレートするようにキャプレットを形成し引続きこれらをコートすることが示唆された。このような提案の１つは現在の譲受入に譲渡された米国特許５．０８９．２７０及び５．２１３．７３８によって代表される。他の提案は米国特許４．８２０．５２４，４．９２８．８４０及び５．１４６．７３０によって代表される。これらの提案は何れも、キャプレットの第１の端を硬いシエルのカプセルの半分で個々にカバーし、カプセルの半分をキャプレットの上に収縮させ且つ夫々のキャプレットの他端を第２の硬いシエルのカプセルの半分でカバーし、カプセルの半分をキャプレットの上に収縮させ、最初の収縮して包まれたカプセルの半分に接触することなくゼラチンでカバーされたキャプレットを形成することによって、カプセル状の薬剤を生み出すことを企図するものではない。
【０００５】
本願発明は斯くしてキャプレットのようなソリッドなコアを含み、２つの収縮包装の硬いシエルのゼラチンカプセルの２個の半分によってカバーされた新しい模造カプセルの薬剤を与える。ソリッドコアは、第１の硬いシエルのゼラチンのカプセルの半分をコアの第１の端の上に収縮包装を個々に行い、次いで第２の硬いシエルのゼラチンのカプセルの半分を第２のコアの端の上に個々に収縮包装させることによって硬いシエルのゼラチンカプセルの半分でカバーされる。２つの収縮包装のカプセルの半分は薬剤の長手方向軸の略中間点において好ましくは境を接するが重なることはない。２つの収縮包装のカプセルの半分の間にギャップがあれば標準のゼラチンバンドでカバーされたキャプレットを横方向のバンデイングによってカバーされる。１つの実施例においては２つの収縮包装の硬いシエルのゼラチンカプセルの半分は色が異なったものであってもよく模造の２色のカプセル状の薬剤を形成することができる。
【０００６】
現在の薬剤の基本的構成要素は、例えばミシガン州トロイ所在のＲ．Ｐ．シエーラー社によって市販されているような第１と第２の硬いシエルのゼラチンカプセルの半分を含む。この半分の直径と長さは、これらがすべりばめで一緒にならず且つ径口管理用薬品キャプレットがカプセルの半分の中にはまることができるように選ばれている。硬いゼラチンのカプセルの半分は４から０００の如何なる寸法であることもでき且つ好ましくは異なった色のゼラチンを含むカプセルの半分はカプセルの薬剤をシミュレートするのを容易にしている。
【０００７】
医薬のキャプレットはアスピリン、アセトアミノフエン（鎮痛解熱剤）、イブプロフエン（抗炎症剤）のような現在市販されている。又は処方箋ベースの多くの薬剤の何れかを含むことができる。アンチヒスタミン及び充血除去剤のような他の知られている薬剤も又含まれることができる。
【０００８】
本願発明はシミュレートされたゼラチンカプセル薬剤１０を提供する。図１及び２に示されたように、薬剤１０は硬いシエルのゼラチンカプセルの半分１４及び１６の組でカバーされたキャプレット型のコア１２を含む。カプセルの半分１４と１６はコア１２の長さより少ないか又は等しい結合された長さを有する。即ち、カプセルの半分１４及び１６がコア１２の上に滑らされると、これらの端は隣接するが、重なりはしない。端が重なることは又カプセルの半分１４と１６が同じ直径をもつことからも又、妨げられる。好ましい実施例において、夫々同じ長さをもつ硬いシエルのカプセルの半分１４及び１６はコア１２の上に置かれる。この実施例において、カプセルの半分１４と１６の環状の端はコア１２の長手方向軸の略中間点１１において互いに隣接する。
【０００９】
図３は本願発明の収縮包装の硬いシエルのゼラチンカプセルでカバーされたキャプレットの製造のための製造シーケンスを示す概略図である。図番に関しては、製造プロセスにおいて、コア１２の第１の端１３はホールダー（図示されていない）の中に挿入され（ブロック３０）コア１２の第２の端１５を露出させておく。小量の液体ゼラチン１９がブロック３２に示されたようにコア１２の露出された第２の端１５の上に置かれる。硬いシエルのゼラチンカプセルの半分１６は其の後コア１２の第２の端１５の上に置かれゼラチンの小量１９と接触する（ブロック３４）のでシエルはコア１２上の正しい位置に保たれて第１の半分のシエルとコアの組合せを形成する。
【００１０】
第１の組合わせは温水（９０−９５℃）のタンク（図示されていない）の中にカプセルの半分１６の環状の端迄約４秒間浸され（ブロック３６）、硬いゼラチンのシエルを水和し塑性化する。ゼラチンの小量１９は水の温度よりも大きい融点をもつように選ばれているのでカプセルの半分１６はコア１２の第２の端１５上の正しい場所に留まることができる。タンクから取出した後、硬いシエルのゼラチンカプセルの半分１６は乾燥して（ブロック３８）硬いシエルのゼラチンカプセルの半分１６を収縮してコア１２の第２の端１５の形に合わせて第１の収縮包装ゼラチンの硬いシエルのカバー／コアの組合わせを形成させることができ好ましくは形成させられる。コア１２の第１の端１３はその後ホールダーから取外される（ブロック４０）。
【００１１】
第１のカバー／コアの組合せの今やカバーされた第２の端はそれからホールダーの中に挿入され（ブロック１２）、小量の液体ゼラチン１８がコア１２の露出された第１の端１３の上に置かれる。硬いシエルのゼラチンカプセルの半分１４はその後コア１２の第１の端１３の上に置かれ（ブロック４６）てゼラチンの小量１８と接触し、シエルはコア１２上正しい位置に保たれて第２の半分のシエル／コアの組合わせを形成する。第２の組合わせは温水のバスに浸され（ブロック４８）、水和し可塑化することができる。小量のゼラチン１９と同様に、小量のゼラチン１８は水の温度よりも高い融点を有する。塑性化された硬いシエルのカプセルの半分１４は乾いて（ブロック５０）収縮してコア１２の第１の端１３の形に適合し、第２の収縮包装ゼラチン硬質シエルカバー／コアの組合わせを形成する。カバー／コアの組合わせは其の後ホールダーから取外される（ブロック５２）。
【００１２】
収縮包装プロセス完了後に薬剤を検査すると、２つの硬いシエルのゼラチンカプセルの半分１４及び１６は実質的にコア１２と密接に接触していることが判明する。即ちカプセルの半分１４と１６はコア１２の上に収縮包装されていることがわかる。図２に示されているように収縮包装されたカプセルの半分１４と１６は、時にコアの長手方向軸の中間点の近くて隣接しないことがある。これは処理が完了した時カプセルの半分１４及び１６が収縮し、コア１２の中間において互いに１０００分のいくつか引戻されるからである。若しもこのことが起ると標準の胴バンド１７がコア１２に加えられてカプセルの半分１４と１６の間のギャップをカバーし、ゼラチンカプセルの薬剤のシミユレーションを容易にすることができる。
【００１３】
ゼラチンの硬いシエルのカプセルの半分１４及び１６が可塑化するために温水タンクの中に入れる時間の長さはカプセルの中にあるピグメントに依存する。例えば赤いピグメントは最も軟かい処方であって最も短い浸漬時間を要する。白いカプセルの半分はこれに対して硬い処方であって比較的長い浸漬時間を要する。黄色と澄明なカプセルの半分は、赤いカプセルと白いカプセルに必要とされる浸漬時間の間の浸漬時間を要する。
【００１４】
特定のゼラチンの硬いシエルのカプセルを塑性化するために必要とされる適当な水和のレベルは通常の実験によって決定することができる。処理の難しさを最小とするためにはしかし、水和のレベルは、乾燥した時に収縮するカプセルの能力を残す一方で出来るだけ水和は少なくすべきであることが期待される。
【００１５】
本願発明に関する当業者は本発明の色々な面の現在の好ましい実施例の前述は主として例示的であって、本発明が具体化される方法を網羅するものではないことを認めるであろう。上記の製品、処方、手順及び装置に対して本請求項によって規定された本発明の範囲から離れることなく色々な補正変更がなされ得るものである。
【図面の簡単な説明】
【図１】本願発明の収縮包装の硬いシエルのゼラチンカプセルでカバーされた投薬量の形式の分解図である。
【図２】本願発明の収縮包装の硬いシエルのゼラチンカプセルでカバーされた投薬量の形式の代案の実施例の長手方向軸に沿った断面図である。
【図３】本願発明の収縮包装の硬いシエルのゼラチンカプセルでカバーされたキャプレットを製造するためのシーケンスの概略図である。
【符号の説明】
１０  薬剤
１１  中間点
１２  コア
１３  第１端
１４  カプセルの半分
１５  第２端
１６  ラプセルの半分
１８  小量のゼラチン
１９  小量のゼラチン
【図１】
0003877232.tif 000002
【図２】
0003877232.tif 000003
【図３】
0003877232.tif 000004