(57)【特許請求の範囲】
【請求項１】
油状ビタミンＥ、該油状ビタミンＥに溶解又は懸濁した生薬、及び、ショ糖脂肪酸エステルを含み、前記生薬がコウジン乾燥エキス又はトウキエキスである組成物。
【請求項２】
ショ糖脂肪酸エステルが、ＨＬＢ２〜１１である請求項１記載の組成物。
【請求項３】
ビタミンＥが、ｄｌ−α−トコフェロール、酢酸ｄｌ−α−トコフェロール、酢酸ｄ−α−トコフェロール、ｄ−α−トコフェロールから選ばれる１種以上である請求項1又は２記載の組成物。
【発明の詳細な説明】
【０００１】
【産業上の利用分野】
本発明は、ビタミンE及び生薬を含有する組成物に関する。より詳しくは、当該組成物にショ糖脂肪酸エステルを加え、崩壊を早めた組成物及び方法に関する。
【０００２】
【発明の背景及び従来技術】
ビタミンＥは小麦胚芽油、綿実油等の植物性油に多く含まれる油性物質であり、末梢血行促進作用、抗酸化作用等の多くの薬理作用を有するため、食品等の添加物として使用されるほか、食品又は医薬品として使用されることも多い。
ビタミンＥは油性物質であるため、液状の状態でソフトカプセルに充填したり、吸着剤に吸着させ粉末化後、そのまま若しくはハードカプセル剤に充填して服用することが多い。
一方、生薬は、全形生薬、粉末生薬、エキス剤、チンキ剤等種々の形態が有り、その服用方法もそのまま服用したり、煎じて服用したり、他の薬剤と混合して服用したり様々である。
【０００３】
【発明が解決しようとする課題】
ビタミンＥと生薬を含有する製剤を製造するには、例えばビタミンＥ及び生薬を固形化して、末剤、カプセル剤、錠剤等の剤形とすることが可能である。しかし、ビタミンEを固形化すると一般に服用量が多くなり、また生薬の種類によっては固形化したビタミンEとの混合が困難であることから、生薬を油状のビタミンＥに溶解若しくは懸濁しソフトカプセル剤とすることが必要になる場合がある。この際に、ソフトカプセル内容物が分離したり固化したりすることが有り、外観上問題であるばかりでなく、崩壊時間が遅延するなどして薬効発現の上でも問題となることがある。
本発明者は、上記課題を解決すべく鋭意検討した結果、以下に示す手段により課題を解決できることを見出し本発明を完成した。
【０００４】
【課題を解決するための手段】
本発明は、油状ビタミンＥ、該油状ビタミンＥに溶解又は懸濁した生薬、及び、ショ糖脂肪酸エステルを含み、前記生薬がコウジン乾燥エキス又はトウキエキスである組成物である。
【０００５】
本発明におけるビタミンEとは、トコフェロールとも称される脂溶性ビタミンであり、末梢血行促進作用、抗酸化作用等を有し、内服剤、外用剤等の主薬、佐薬又は抗酸化剤として広く使用されている。ビタミンEは、α、β、γ等の同族体、d体、l体の光学異性体、更に酢酸エステル、コハク酸エステル等の誘導体が知られているが、本発明においてはいずれのビタミンEも用いることができる。中でも、dl-α-トコフェロール、酢酸ｄｌ−α−トコフェロール、酢酸ｄ−α−トコフェロール、ｄ−α−トコフェロールが好ましく、これらを２種以上用いてもよい。
【０００６】
生薬とは、日本薬局方生薬総則によると、動植物の薬用とする部分、細胞内容物、分泌物、抽出物又は鉱物などを意味し、通例、全形生薬、切断生薬又は粉末生薬に分けて取扱うと記載されている。本発明において用いる生薬は、コウジン乾燥エキス又はトウキエキスである。コウジンとは、オタネニンジンの根を蒸したものであり健胃作用、保健強壮作用を有し、虚弱体質、肉体疲労、病中病後、胃腸虚弱、食欲不振、血色不良、冷え性に対して用いられる。トウキは、婦人薬、冷え症用薬、保健強壮薬、精神神経用薬、尿路疾患用薬として用いられる生薬である。
【０００７】
ショ糖脂肪酸エステルは、通常界面活性剤として使用される物質であり、種々の種類があるが本発明においては、ＨＬＢ２〜１１であるショ糖脂肪酸エステルを用いることが好ましく、例えばショ糖ステアリン酸エステルを挙げることができる。ショ糖脂肪酸エステルは、市販のものを容易に入手することができる。
本発明において、組成物中のビタミンEの含量比率は通常、３０〜６０重量％、生薬の含量比率は１０〜３０重量％、ショ糖脂肪酸エステルの含量比率は０．１〜１０重量％であり、好ましくは、ビタミンEの含量比率が３０〜５０重量％、生薬が１５〜２５重量％、ショ糖脂肪酸エステルが０．５〜５重量％である。
【０００８】
本発明における組成物には、必要に応じて、天然油又は合成油、ケイ酸類、色素、香料等を加えることができる。
本発明にかかる製剤を製造するには、ＶＥ、生薬及びショ糖脂肪酸エステルを加熱混合し、必要に応じて天然油等を添加混合し、ソフトカプセル又はハードカプセルに充填して製造することができる。また、混合したものをケイ酸類に吸着後整粒し、顆粒剤とすることもでき、更に打錠して錠剤とすることもできる。
【０００９】
【効果】
本発明にかかる組成物は、日本薬局方崩壊試験法によると２０分以内に崩壊し、また水中において容易に分散する。水中において速やかに崩壊し分散することは、薬物が速やかに吸収され、薬効を発現する上で極めて重要であり、本発明の奏する効果は極めて顕著なものである。
以下に、試験例により本発明の効果を説明する。
【００１０】
試験例１  ショ糖脂肪酸エステルのＨＬＢ
表１に示す処方で、ＨＬＢが２〜１１の種々のショ糖脂肪酸エステルを含有する充填液を調製し、ハードカプセルに充填後、日本薬局方崩壊試験法に準じて、カプセル内溶液の水に対する分散性及び崩壊時間を観察した。
【００１１】
【表１】
0003987663.tif 000002
【００１２】
表１より明らかなように、ＨＬＢ２〜１１のショ糖脂肪酸エステルを加えることにより、崩壊時間は２０分以下で、分散性の良好なビタミンＥと生薬を含有する組成物を得ることができた。
試験例２  ショ糖脂肪酸エステルの濃度水準
表１に示す処方に準じて、ショ糖脂肪酸エステル（ＨＬＢ：７）の処方中の濃度を０．１〜５重量％とした充填液を調製し、試験例１と同様に試験した。結果を表２に示した。
【００１３】
【表２】
0003987663.tif 000003
【００１４】
表２から明らかなように、内溶液中のショ糖脂肪酸エステル濃度が、０．１重量％以上で崩壊時間が２０分以内で、分散性の良好な組成物を得ることができた。  試験例３  高温保存時のソフトカプセルの崩壊性
表１に準じて、ショ糖脂肪酸エステルを含有しない充填液及びショ糖脂肪酸エステルを１重量％含有した充填液を用いてソフトカプセルを製造し、製造直後及び４５℃において３ヶ月保存後に崩壊試験を行った。その結果、製造直後の崩壊時間はどちらの試料も７〜８分であったが、４５℃３ヶ月保存後は、ショ糖脂肪酸エステルを含有しない試料は２０分以上となり、ショ糖脂肪酸エステルを含有した試料は１２〜１４分であった。
【００１５】
【実施例】
以下に実施例を挙げて本発明を更に詳細に説明するが、本発明がこれらに限定されるわけではない。
【００１６】
実施例１
ｄ−α−トコフェロール１００ｇ、綿実油５３．７ｇ、中鎖脂肪酸グリセリド２．３ｇ及びショ糖脂肪酸エステル１１．５ｇを約８０℃に加温し溶解・混合した。別に、コウジンエキス２０ｇ、トウキエキス３３．３ｇ、軽質無水ケイ酸９．２ｇを混合後、前記の溶解液に添加し、ホモミキサー（商品名）を用いて撹拌混合した。この液を、ソフトカプセル充填機を用いて充填し、１カプセル当たり２３０ｍｇの内溶液を有するソフトカプセルを製造した。