(57)【特許請求の範囲】
【請求項１】
独脚金（Striga asiatica）からの抽出物を有効成分として含有することを特徴とする抗炎症剤。
【請求項２】
独脚金（Striga asiatica）からの抽出物を有効成分として含有することを特徴とするサイクリックＡＭＰホスホジエステラーゼ阻害剤。
【請求項３】
独脚金（Striga asiatica）からの抽出物を配合したことを特徴とする皮膚化粧料。
【請求項４】
独脚金（Striga asiatica）からの抽出物を配合したことを特徴とする美容用飲食品。
【発明の詳細な説明】
【０００１】
【発明の属する技術分野】
本発明は植物抽出物を有効成分とする抗炎症剤及びサイクリックＡＭＰホスホジエステラーゼ阻害剤、並びに植物抽出物を配合した皮膚化粧料及び美容用飲食品に関するものである。
【０００２】
【従来の技術】
炎症性の疾患、例えば接触性皮膚炎（かぶれ）、乾癬、尋常性天疱瘡、その他肌荒れを伴う各種皮膚疾患等の原因や発症機構は多種多様であるが、その原因としてサイクリックＡＭＰホスホジエステラーゼによる血小板凝集によるものが知られている。また、脂肪の代謝促進に関与しているサイクリックＡＭＰを分解する酵素、サイクリックＡＭＰホスホジエステラーゼの作用を抑制することで、細胞内サイクリックＡＭＰの濃度が上昇して脂肪代謝が活発になり、肥満が解消されることが知られている。
【０００３】
血小板凝集は、アラキドン酸カスケードのホスホリパーゼA2の活性化を招き、それにより放出されたロイコトリエンB4やプロスタグランジンE2等が炎症反応を引き起こす。このため、血小板の凝集を阻害・抑制する物質によりアレルギー性疾患や炎症性疾患を予防・治療する試みがなされており、そのような血小板凝集阻害物質として、アスピリン、チクロピジン、スルフィピラゾン等が用いられてきた。しかしながら、これらの物質はいずれも副作用があり、安全性の点で問題となっていた。
【０００４】
また、血小板の凝集は血小板中のサイクリックＡＭＰの濃度と関係があり、サイクリックＡＭＰホスホジエステラーゼによってサイクリックＡＭＰが分解されてサイクリックＡＭＰの濃度が低下すると、血小板は凝集しやすくなる。従って、サイクリックＡＭＰホスホジエステラーゼの作用を抑制してサイクリックＡＭＰ濃度の低下を防止すれば、血小板凝集を防止できるものと考えられる。
【０００５】
【発明が解決しようとする課題】
炎症反応の阻害・抑制による炎症性疾患の予防・治療、又は脂肪代謝の活発化による肥満の解消には、その原因となるサイクリックＡＭＰホスホジエステラーゼによるサイクリックＡＭＰの分解等を阻害・抑制することが有用であると考えられる。
【０００６】
そこで、本発明は、第一に、天然物の中からサイクリックＡＭＰホスホジエステラーゼ阻害作用を有するものを見いだし、それを有効成分とした抗炎症剤を提供することを目的とする。
【０００７】
また、本発明は、第二に、天然物の中からサイクリックＡＭＰホスホジエステラーゼ阻害作用を有するものを見いだし、それを有効成分としたサイクリックＡＭＰホスホジエステラーゼ阻害剤を提供することを目的とする。
【０００８】
さらに、本発明は、第三に、天然物の中からサイクリックＡＭＰホスホジエステラーゼ阻害作用を有するものを見いだし、それを配合した皮膚化粧料を提供することを目的とする。
【０００９】
さらに、本発明は、第四に、天然物の中からサイクリックＡＭＰホスホジエステラーゼ阻害作用を有するものを見いだし、それを配合した美容用飲食品を提供することを目的とする。
【００１０】
【課題を解決するための手段】
上記課題を解決するために、本発明は、独脚金（Striga asiatica）、小良姜（Alpinia officinarum）及びサイコ（Bupleurum chinense）からなる群より選択される１種又は２種以上の植物を有効成分として含有することを特徴とする抗炎症剤及びサイクリックＡＭＰホスホジエステラーゼ阻害剤を提供するとともに、独脚金（Striga asiatica）、小良姜（Alpinia officinarum）及びサイコ（Bupleurum chinense）からなる群より選択される１種又は２種以上の植物からの抽出物を配合したことを特徴とする皮膚化粧料及び美容用飲食品を提供する。
【００１１】
【発明の実施の形態】
以下、本発明について詳細に説明する。
本発明において、「独脚金、小良姜及びサイコからなる群より選択される１種又は２種以上の植物からの抽出物」には、独脚金、小良姜及びサイコからなる群より選択される１種又は２種以上の植物を抽出原料として得られる抽出液、該抽出液の希釈液もしくは濃縮液、該抽出液を乾燥して得られる乾燥物、又はこれらの粗精製物もしくは精製物のいずれもが含まれる。
【００１２】
抽出原料として用いる植物は、独脚金、小良姜及びサイコからなる群より選択される１種又は２種以上の植物である。ここで、独脚金（ドッキャクキン）（学名：Striga asiatica）は、ゴマノハグサ科に属する１年生寄生草本であって、南方の各地に分布しており、これらの地域から容易に入手可能である。小良姜（ショウリョウキョウ）（学名：Alpinia officinarum）は、別名膏涼姜（コウリョウキョウ）、良姜（リョウキョウ）、蛮姜（バンキョウ）、仏手（ブッシュ）、海良姜（カイリョウキョウ）とも呼ばれるショウガ科に属する多年生草本であって、広東、広西、雲南、台湾等に分布しており、これらの地域から容易に入手可能である。サイコ（学名：Bupleurum chinense）はセリ科に属する多年生草本であって、東北、西北、華中、華東の中国各地等に分布しており、これらの地域から容易に入手可能である。
【００１３】
抽出原料として用いる植物の構成部位は特に限定されるものではなく、独脚金については、例えば、葉部、枝部、茎部等の地上部、根部、花部、果実等の構成部位を、小良姜については、例えば、葉部、枝部、茎部等の地上部、根部、花部、果実等の構成部位を、サイコについては、例えば、葉部、枝部、茎部等の地上部、根部、花部、果実等の構成部位を抽出原料として用いることができるが、これらのうち、独脚金については全草を、小良姜については特に根部及び／又は茎部を、サイコについては特に地上部を抽出原料として用いることが好ましい。
【００１４】
上記植物からの抽出物に含有されるサイクリックＡＭＰホスホジエステラーゼ阻害作用を有する物質の詳細は不明であるが、植物の抽出に一般に用いられている抽出方法によって、上記植物からサイクリックＡＭＰホスホジエステラーゼ阻害作用を有する抽出物を得ることができる。例えば、抽出原料を乾燥した後、そのまま、又は粗砕機を用いて粉砕し、抽出溶媒による抽出に供することにより得ることができる。この際、抽出原料の乾燥は天日で行ってもよいし、通常使用される乾燥機を用いて行ってもよい。また、上記植物は、ヘキサン、ベンゼン等の非極性溶媒によって脱脂等の前処理を施してから抽出原料として使用してもよい。脱脂等の前処理を行うことにより、上記植物からの極性溶媒による抽出処理を効率よく行うことができる。
【００１５】
抽出溶媒としては、極性溶媒を用いることが好ましく、水若しくは親水性有機溶媒又はこれらの混合液を室温又は溶媒の沸点以下の温度で用いることが特に好ましい。
【００１６】
抽出溶媒として使用し得る水としては、純水、水道水、井戸水、鉱泉水、鉱水、温泉水、湧水、淡水等の他、これらに各種処理を施したものが含まれる。水に施す処理としては、例えば、精製、加熱、殺菌、ろ過、イオン交換、浸透圧の調整、緩衝化等が含まれる。従って、本発明において抽出溶媒として使用し得る水には、精製水、熱水、イオン交換水、生理食塩水、リン酸緩衝液、リン酸緩衝生理食塩水等も含まれる。
【００１７】
抽出溶媒として使用し得る親水性有機溶媒としては、例えば、メタノール、エタノール、プロピルアルコール、イソプロピルアルコール等の炭素数１〜５の低級アルコール；アセトン、メチルエチルケトン等の低級脂肪族ケトン；１，３−ブチレングリコール、プロピレングリコール、グリセリン等の炭素数２〜５の多価アルコールなどが挙げられる。
【００１８】
２種以上の極性溶媒の混合液を抽出溶媒として使用する場合、その混合比は適宜調整することができる。例えば、水と低級脂肪族アルコールとの混合液を使用する場合には、水と低級脂肪族アルコールとの混合比を７：３〜２：８（重量比）とすることができる。
【００１９】
上記植物からサイクリックＡＭＰホスホジエステラーゼ阻害作用を有する抽出物を得るにあたり特殊な抽出方法を採用する必要はなく、室温又は還流加熱下で、任意の装置を用いて抽出することができる。
【００２０】
具体的には、抽出溶媒を満たした処理槽に抽出原料を投入し、必要に応じて時々攪拌しながら、１〜３時間静置して可溶性成分を溶出した後、ろ過して固形物を除去し、得られた抽出液から抽出溶媒を留去し、乾燥することにより抽出物が得られる。抽出溶媒量は通常、抽出原料の５〜１５倍量（重量比）であり、抽出温度は、通常、常温〜９５℃である。
【００２１】
得られた抽出液は、該抽出液の希釈液若しくは濃縮液、該抽出液の乾燥物、又はこれらの粗精製物若しくは精製物を得るために、常法に従って希釈、濃縮、乾燥、精製等の処理を施してもよい。
【００２２】
得られた抽出液は、そのままでも抗炎症剤又はサイクリックＡＭＰホスホジエステラーゼ阻害剤として使用することができるが、濃縮液又はその乾燥物としたものの方が利用しやすい。上記植物からの抽出物の製剤化は常法に従って行うことができる。製剤化する場合、保存や取扱いを容易にするために、デキストリン、シクロデキストリン等の薬学的に許容され得るキャリアーその他任意の助剤を添加することができ、上記植物からの抽出物を粉末状、顆粒状、錠剤状等、任意の剤形に製剤化することができる。
【００２３】
また、上記植物からの抽出物は特有の匂いを有しているため、その生理活性の低下を招かない範囲で脱色、脱臭等を目的とする精製を行うことも可能であるが、化粧料や飲食品などに添加する場合には大量に使用するものではないから、未精製のままでも実用上支障はない。精製は具体的には、活性炭処理、吸着樹脂処理、イオン交換樹脂処理等によって行うことができる。
【００２４】
以上のようにして得られる上記植物からの抽出物は、サイクリックＡＭＰホスホジエステラーゼ阻害作用を有しており、この作用を利用して抗炎症剤又はサイクリックＡＭＰホスホジエステラーゼ阻害剤として使用することができる。
【００２５】
ここで、上記植物からの抽出物の抗炎症作用は、サイクリックＡＭＰホスホジエステラーゼ阻害作用に基づいて発揮される。但し、上記植物からの抽出物の抗炎症作用は、上記作用に基づいて発揮される抗炎症作用に限定されるわけではない。
【００２６】
上記植物からの抽出物は、炎症性疾患の予防・改善に有用である共に、皮膚に適用した場合の使用感と安全性に優れているので、皮膚化粧料に配合するのに好適である。皮膚化粧料には、本発明の抗炎症剤又はサイクリックＡＭＰホスホジエステラーゼ阻害剤を配合してもよい。
【００２７】
上記植物からの抽出物を配合し得る皮膚化粧料は特に限定されないが、その具体例としては、軟膏、クリーム、乳液、ローション、パック、入浴剤、リップクリーム、口紅等が挙げられる。
【００２８】
本発明の皮膚化粧料における上記植物からの抽出物の配合量は、皮膚化粧料の種類や抽出物の生理活性等によって適宜調整することができるが、好適な配合率は標準的な抽出物に換算して約０．０００１〜１０重量％である。
【００２９】
本発明の皮膚化粧料には、上記植物からの抽出物が有するサイクリックＡＭＰホスホジエステラーゼ阻害作用の妨げにならない限り、皮膚化粧料の製造に通常使用される各種主剤及び助剤、その他任意の助剤を使用することができる。本発明の皮膚化粧料は、炎症性疾患の予防・治療作用に関し、上記植物からの抽出物のみが主剤となるものに限られるわけではない。
【００３０】
本発明の皮膚化粧料において、上記植物からの抽出物と共に皮膚化粧料構成成分として利用可能なものとしては、例えば、収斂剤、殺菌・抗菌剤、美白剤、紫外線吸収剤、保湿剤、細胞賦活剤、消炎・抗アレルギー剤、抗酸化・活性酸素消去剤等が挙げられ、上記植物からの抽出物とともに上記構成成分を併用した場合、上記植物からの抽出物と併用された構成成分との間の相乗作用が、通常期待される以上の優れた使用効果をもたらすことがある。
【００３１】
上記植物からの抽出物を配合した皮膚化粧料を製造する場合、他の製造原料の選択が制限されることはほとんどなく、油脂類、ロウ類、炭化水素類、脂肪酸類、アルコール類、エステル類、界面活性剤、香料等の一般的な基材や助剤はいずれも使用可能である。
【００３２】
上記植物からの抽出物は、消化管で消化されるようなものではないことが確認されているので、任意の飲食品や栄養補助食品に配合するのに好適である。その場合の配合量は、添加対象飲食品の一般的な摂取量を考慮して成人１日当たりの抽出物摂取量が約０．１〜１００ｍｇになるようにするのが適当である。
【００３３】
上記植物からの抽出物を配合した飲食品には、炎症反応の阻害・抑制による炎症性疾患の予防・治療作用及び脂肪代謝の活発化による肥満の解消作用が付与され、これを美容用飲食品として使用することができる。ここで、「美容用飲食品」とは、美肌、痩身等の美容を目的とした飲食品を意味する。
【００３４】
本発明の美容用飲食品は、上記植物からの抽出物をその活性を妨げないような任意の飲食品に配合したものであってもよいし、上記植物からの抽出物を主成分とする栄養補助食品であってもよい。
【００３５】
本発明の美容用飲食品を製造する際には、例えば、デキストリン、デンプン等の糖類；ゼラチン、大豆タンパク、トウモロコシタンパク等のタンパク質；アラニン、グルタミン、イソロイシン等のアミノ酸類；セルロース、アラビアゴム等の多糖類；大豆油、中鎖脂肪酸トリグリセリド等の油脂類等の任意の助剤を添加して任意の剤形に製剤化することができる。
【００３６】
上記植物からの抽出物を配合し得る飲食品は特に限定されないが、その具体例としては、清涼飲料、炭酸飲料、栄養飲料、果実飲料、乳酸飲料等の飲料（これらの飲料の濃縮原液及び調整用粉末を含む）；アイスクリーム、アイスシャーベット、かき氷等の冷菓；そば、うどん、はるさめ、ぎょうざの皮、しゅうまいの皮、中華麺、即席麺等の麺類；飴、チューインガム、キャンディー、ガム、チョコレート、錠菓、スナック菓子、ビスケット、ゼリー、ジャム、クリーム、焼き菓子等の菓子類；かまぼこ、ハム、ソーセージ等の水産・畜産加工食品；加工乳、発酵乳等の乳製品；サラダ油、てんぷら油、マーガリン、マヨネーズ、ショートニング、ホイップクリーム、ドレッシング等の油脂及び油脂加工食品；ソース、たれ等の調味料；スープ、シチュー、サラダ、惣菜、漬物などが挙げられる。
【００３７】
以上説明した本発明の抗炎症剤、サイクリックＡＭＰホスホジエステラーゼ阻害剤、皮膚化粧料及び美容用飲食品は、ヒトに対して好適に適用されるものであるが、それぞれの作用効果が奏される限り、ヒト以外の動物に対して適用することもできる。
【００３８】
【実施例】
以下、製造例、試験例及び配合例を示して本発明を具体的に説明するが、本発明は、下記の各例に何ら限定されるものではない。
【００３９】
〔製造例１〕
独脚金の全草、小良姜の根部と茎部（根茎部）、及びサイコの地上部それぞれ粗粉砕物３００ｇを抽出溶媒３０００ｍＬに投入し、穏やかに攪拌しながら２時間、８０℃に保った。水、５０％エタノール又はエタノールの３種類の抽出溶媒を用いて上記抽出処理を行った後、ろ過し、ろ液を４０℃で減圧下にて濃縮し、さらに減圧乾燥機で乾燥させた。抽出溶媒として水、５０％エタノール、エタノールを用いたときの各抽出率を表１に示す。なお、抽出溶媒が混合物の場合、その混合比は重量基準によるものである。
【００４０】
0003900977.tif 000002
【００４１】
〔試験例１〕サイクリックＡＭＰホスホジエステラーゼ阻害試験
製造例１で得られた抽出物（以下「試料」という。）について、下記の試験法によりサイクリックＡＭＰホスホジエステラーゼ阻害作用を試験した。
【００４２】
５ｍＭの塩化マグネシウムを含有するトリス塩酸緩衝液（ｐＨ７．５）０．２ｍＬに胎児血清アルブミン溶液０．１ｍＬ及びサイクリックＡＭＰホスホジエステラーゼ溶液０．１ｍＬを加え、さらに試料溶液０．０５ｍＬを加え、３７℃で５分間プレインキュベーションした。次いで、サイクリックＡＭＰ溶液０．０５ｍＬを加え、３７℃で６０分間インキュベーションした。沸騰浴中で３分間煮沸して反応を停止させ、４℃で３５００ｒｐｍ遠心分離し、上清中の反応基質・５'−ＡＭＰを高速液体クロマトグラフィーにより定量した。試料溶液を添加せずに同様の酵素反応と反応基質の分析を行い、試料無添加時の反応基質量に対する試料添加時の反応基質量の比率より、試料のサイクリックＡＭＰホスホジエステラーゼ阻害率（％）を求めた。
【００４３】
試料溶液の試料濃度を段階的に減少させて上記の測定を繰り返し、サイクリックＡＭＰホスホジエステラーゼの活性を５０％阻害する試料濃度ＩＣ５０(ｐｐｍ；μｇ／ｍＬ)を内挿法により求めた。その結果を表２に示す。
【００４４】
0003900977.tif 000003
【００４５】表２に示す結果から、独脚金の全草、小良姜の根茎部及びサイコの地上部からの抽出物がサイクリックＡＭＰホスホジエステラーゼ阻害作用を有することが確認された。また、これらの抽出物のサイクリックＡＭＰホスホジエステラーゼ阻害作用の程度は、抽出物の濃度によって調節できることが確認された。
【００４６】
〔配合例１〕
下記の組成の乳液を常法により製造した。
独脚金水抽出物                                      ０．１ｇ
小良姜５０％エタノール抽出物                        ０．１ｇ
サイコエタノール抽出物                              ０．１ｇ
ホホバオイル                                        ４ｇ
オリーブオイル                                      ２ｇ
スクワラン                                          ２ｇ
セタノール                                          ２ｇ
モノステアリン酸グリセリル                          ２ｇ
ポリオキシエチレンセチルエーテル（20E.0）           ２．５ｇ
オレイン酸ポリオキシエチレンソルビタン（20E.0）     ２ｇ
1,3-ブチレングリコール                              ３ｇ
パラオキシ安息香酸メチル                            ０．１５ｇ
油溶性甘草エキス                                    ０．１ｇ
カミツレエキス                                      ０．１ｇ
オウバクエキス                                      ０．１ｇ
グリチルリチン酸ジカリウム                          ０．１ｇ
香料                                                ０．０５ｇ
精製水                                  残部（全量を１００ｇとする）
【００４７】
〔配合例２〕
下記組成の化粧水を常法により製造した。
独脚金５０％エタノール抽出物                        ０．１ｇ
小良姜水抽出物                                      ０．１ｇ
サイコ水抽出物                                      ０．１ｇ
グリセリン                                          ３ｇ
1,3-ブチレングリコール                              ３ｇ
オレイン酸ポリオキシエチレンソルビタン（20E.0）     ０．５ｇ
パラオキシ安息香酸メチル                            ０．１５ｇ
シソエキス                                          ０．１ｇ
アロエエキス                                        ０．１ｇ
ワレモコウエキス                                    ０．１ｇ
コンキオリン                                        ０．１ｇ
クエン酸                                            ０．１ｇ
クエン酸ソーダ                                      ０．１ｇ
香料                                                ０．０５ｇ
精製水                                  残部（全量を１００ｇとする）
【００４８】
〔配合例３〕
下記組成のクリームを常法により製造した。
独脚金エタノール抽出物                              ０．１ｇ
小良姜エタノール抽出物                              ０．１ｇ
サイコ５０％エタノール抽出物                        ０．１ｇ
流動パラフィン                                      ５ｇ
サラシミツロウ                                      ４ｇ
トウキエキス                                        ０．１ｇ
ニンジンエキス                                      ０．１ｇ
ビワエキス                                          ０．１ｇ
マロニエエキス                                      ０．１ｇ
セタノール                                          ３ｇ
スクワラン                                        １０ｇ
ラノリン                                            ２ｇ
ステアリン酸                                        １ｇ
オレイン酸ポリオキシエチレンソルビタン（20E.0）     １．５ｇ
モノステアリン酸グリセリル                          ３ｇ
1,3-ブチレングリコール                              ６ｇ
パラオキシ安息香酸メチル                            １．５ｇ
香料                                                ０．１ｇ
精製水                                  残部（全量を１００ｇとする）
【００４９】
〔配合例４〕
下記組成のパックを常法により製造した。
独脚金エタノール抽出物                              ０．１ｇ
小良姜５０％エタノール抽出物                        ０．１ｇ
サイコ水抽出物                                      ０．１ｇ
ポリビニルアルコール                              １５ｇ
ポリエチレングリコール                              ３ｇ
プロピレングリコール                                ７ｇ
レイシエキス                                        ０．１ｇ
ローズマリーエキス                                  ０．１ｇ
酵母エキス                                          ０．１ｇ
クマザサエキス                                      ０．１ｇ
エタノール                                        １０ｇ
パラオキシ安息香酸エチル                            ０．０５ｇ
香料                                                ０．０５ｇ
精製水                                  残部（全量を１００ｇとする）
【００５０】
〔配合例５〕
下記の混合物を打錠して,錠剤状栄養補助食品を製造した。
独脚金水抽出物                                    １０重量部
小良姜５０％エタノール抽出物                      １０重量部
サイコエタノール抽出物                            １０重量部
粉糖（ショ糖）                                  １８８重量部
グリセリン脂肪酸エステル                          １２重量部
【００５１】
〔配合例６〕
下記の混合物を顆粒状に形成して栄養補助食品を製造した。
独脚金５０％エタノール抽出物                      １０重量部
小良姜エタノール抽出物                            １０重量部
サイコ水抽出物                                    １０重量部
ビートオリゴ糖                                １０００重量部
ビタミンＣ                                      １６７重量部
ステビア抽出物                                    １０重量部
【００５２】
【発明の効果】
本発明によれば、抗炎症剤及びサイクリックＡＭＰホスホジエステラーゼ阻害剤が提供される。また、本発明によれば、抗炎症作用を有する皮膚化粧料及び美容用飲食品が提供される。
本発明の抗炎症剤及びサイクリックＡＭＰホスホジエステラーゼ阻害剤は、サイクリックＡＭＰホスホジエステラーゼによるサイクリックＡＭＰの分解等が関与する炎症を効果的に予防又は改善するのに有用である。また、本発明の皮膚化粧料は炎症性疾患を改善するのに有用であり、本発明の美容用飲食品は、美肌、痩身等の美容に有用である。