(57)【特許請求の範囲】
【請求項１】
(a)アンモニウムアクリロイルジメチルタウレート・ビニルピロリドン共重合物０．５〜５重量％、(b) デンプン・アクリル酸塩グラフト共重合体、寒天及びグルコマンナンから選ばれる増粘・ゲル化剤０．０５〜０．５重量％、並びに(c)グリセリン及び1，３−ブタンジオールから選ばれる多価アルコール１５〜２５重量％を含有するゲルからなる膣粘膜保湿用組成物。
【請求項２】
更に、保湿成分を０．０５〜１重量％含有する請求項１記載の膣粘膜保湿用組成物。
【発明の詳細な説明】
【０００１】
【発明の属する技術分野】
本発明は保湿用の組成物に関し、更に詳細には更年期に起こりやすい、膣の保湿に有用な保湿用の組成物に関する。
【０００２】
【従来の技術】
人体の重量の８０〜９０％は水で構成されていると言われ、人体に於ける水分の維持は、生理的な面に於いても、又、物理的な面に於いても重要であり、その為の組成物が種々出回っている。この様な保湿の対象として近年注目を浴びているのが、膣の保湿である。これは、近年平均寿命が延びてきたことと関連して、更年期の人口が増え、この様な、従来問題になりにくかった場所の保湿が問題となってきている。又、膣内のｐＨが酸性であることから、膣内に於いては、従来使用していたカルボキシビニルポリマーの塩等の水分保持ゲル化剤が、ゲル構造を保てなくなり、水分保持ゲル化剤としての働きを損なうので、膣内の保湿用の組成物として適切な剤形が存在しないのも事実であった。即ち、感染防護のためにｐＨが低く保たれている粘膜に対する保湿用の組成物は知られておらず、その開発が望まれていた。言い換えるならば、１）酸性域に於いて安定なゲルであって、２）保湿能を有し、３）粘膜に対して刺激を発現しないことがこの様な保湿用の組成物の条件となっている。
【０００３】
一方、アンモニウムアクリロイルジメチルタウレート・ビニルピロリドン共重合物は、最近ゲル化剤として開発された化学物質であるが、これを保湿用の素材として使用された例はない。又、膣用の保湿剤の素材としても全く知られていない。
【０００４】
【発明が開発しようとする課題】
本発明はこの様な状況下為されたものであり、粘膜の保湿用の組成物を提供することを課題とする。
【０００５】
【課題の解決手段】
この様な状況に鑑みて、粘膜の保湿用の組成物を求めて、鋭意研究を重ねた結果、アンモニウムアクリロイルジメチルタウレート・ビニルピロリドン共重合物を含有することを特徴とする組成物に酸性域の粘膜に対して優れた保湿作用を有することを見出し、発明を完成させるに至った。即ち、本発明は以下に示す技術に関するものである。
（１）(a)アンモニウムアクリロイルジメチルタウレート・ビニルピロリドン共重合物０．５〜５重量％、(b) デンプン・アクリル酸塩グラフト共重合体、寒天及びグルコマンナンから選ばれる増粘・ゲル化剤０．０５〜０．５重量％、並びに(c)グリセリン及び1，３−ブタンジオールから選ばれる多価アルコール１５〜２５重量％を含有するゲルからなる膣粘膜保湿用組成物。
（２）更に、保湿成分を０．０５〜１重量％含有する請求項１記載の膣粘膜保湿用組成物。
以下、本発明について、実施の形態を中心に更に詳細に説明を加える。
【０００６】
【発明の実施の形態】
（１）本発明の保湿用の組成物の必須成分であるアンモニウムアクリロイルジメチルタウレート・ビニルピロリドン共重合物は、化粧料などの皮膚外用剤での分野での応用が検討されている素材である。このものはアクリル酸とジメチルタウリンをＤＣＣ等のペプチド合成試薬を用いて縮合させて得られるアクリロイルジメチルタウレートとビニルピロリドンとをアゾビスイソブチロニトリルなどの重合開始剤の存在下重合させることにより得ることができる。この様なアンモニウムアクリロイルジメチルタウレート・ビニルピロリドン共重合物は上記のごとく製造して使用しても良いが、既に市販されているものが存在し、このものを購入して用いることもできる。かかる市販品の内、特に好ましいものは、クラリアントジャパン株式会社より販売されている「アリストフレックスＡＶＣ(Aristoflex AVC)」が挙げられる。本発明の保湿用の組成物に於ける、かかるアンモニウムアクリロイルジメチルタウレート・ビニルピロリドン共重合物の含有量は、組成物全量に対して、０．５〜５重量％である。これは少なすぎるとゲルを形成しない場合があり、多すぎてもゲル構造にムラができ品質の維持が困難になる場合があるからである。
【０００７】
（２）本発明の保湿用の組成物
本発明の保湿用の組成物は、上記アンモニウムアクリロイルジメチルタウレート・ビニルピロリドン共重合物、 デンプン・アクリル酸塩グラフト共重合体、寒天及びグルコマンナンから選ばれる増粘・ゲル化剤、並びにグリセリン及び1，３−ブタンジオールから選ばれる多価アルコール１５〜２５重量％を含有することを特徴とする。本発明の保湿用の組成物は、粘膜に対して安全性が極めて高く、その為、粘膜の保湿用として大変有用である。本発明の保湿用の組成物は酸性域でも安定な構造を形成することから、領域内が酸性である、膣に適用する。
これらの内、増粘・ゲル化剤は、本発明の組成物のレオロジカルな特性を好ましく調整できる。かかる増粘・ゲル化剤としては、著しい保湿作用を有することから、デンプン・アクリル酸塩グラフト共重合体が特に好ましく例示できる。この様なものの市販品としては、三洋化成工業株式会社製のサンフレッシュＳＴ−１００ＳＰが特に好ましく例示できる。これらの増粘・ゲル化剤は唯１種を含有することもできるし、２種以上を組み合わせて含有することもできる。好ましい含有量は、０．０５〜０．５重量％である。又、一方、本発明の保湿用の組成物に於いては、ヒアルロン酸とその塩、トレハロース、硫酸化トレハロースとその塩等の保湿成分を含有することも有利である。これら保湿成分の好ましい含有量は、０．０１〜５重量％であり、更に好ましくは０．０５〜１重量％である。更に加えて、膣に対する保湿用の組成物として用いる場合には、クエン酸、乳酸、燐酸或いは蓚酸などの酸性成分でｐＨを４〜５程度の酸性にしておき、膣内とｐＨ差が無いように調整しておくことが好ましい。又、これらの成分による効果を更に高めるためには、グリセリンや１，３−ブタンジオールなどの多価アルコールを総量１５〜２５重量％含有させる。かかる多価アルコールの内、グリセリンの構成比を９０％以上にしておくことが好ましい。
本発明の保湿用の組成物に於いては、通常皮膚外用剤や粘膜適用剤で使用される任意の成分を含有することができる。かかる任意の成分としては、例えば、スクワラン、ワセリン、マイクロクリスタリンワックス等の炭化水素類、ジメチコンやフェメチコン、架橋型メチルポリシロキサンなどのシリコーン類、ホホバ油、ビーゼルワックス、カルナウバワックス，オレイン酸オクチルドデシル等のエステル類、オリーブ油、牛脂、椰子油等のトリグリセライド類、ステアリン酸、オレイン酸、リチノレイン酸等の脂肪酸、オレイルアルコール、ステアリルアルコール、オクチルドデカノール等の高級アルコール、ポリエチレングリコール、ソルビトール、マルチトール等のポリオキシエチレンポリオキシプロピレングリセリルエーテル以外の多価アルコール類、脂肪酸モノグリセリド、ソルビタン脂肪酸エステル、ポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステル、ポリオキシエチレン脂肪酸エステル、ポリオキシエチレンアルキルエーテルなどの非イオン界面活性剤類、ジェランガムなどの増粘・ゲル化剤、酸化防止剤、紫外線吸収剤、有機色素などの色剤、防腐剤、二酸化チタン、酸化鉄、チタンマイカ、着色チタンマイカ、虹彩箔等の粉体、ヒアルロン酸及び／又はその塩、トレハロース、硫酸化トレハロース及び／又はその塩等の保湿成分等を例示することができる。本発明の保湿用の組成物は、これらの成分を常法に従って処理することにより、製造することができる。
【０００８】
【実施例】
以下に、実施例を挙げて、本発明について更に詳細に説明を加えるが、本発明がこれら実施例にのみ限定されないことは言うまでもない。
【０００９】
＜実施例１＞
下記に示す処方に従って、本発明のゲル状の保湿用の組成物を作製した。即ち、処方成分を攪拌、均一化して本発明の保湿用の組成物をゲルとして得た。
メチルパラベン                        ０．１重量部
サンフレッシュＳＴ−１００ＳＰ        ０．１重量部
アリストフレックスＡＶＣ              １    重量部
１，３−ブタンジオール                １    重量部
グリセリン                          １５    重量部
ヒアルロン酸ナトリウム                ０．５重量部
クエン酸                              ０．１重量部
水                                  ８２．２重量部
【００１１】
＜実施例２＞
下記に示す処方に従って、本発明のゲル状の保湿用の組成物を作製した。即ち、処方成分を攪拌、均一化して本発明の保湿用の組成物をゲルとして得た。
メチルパラベン                        ０．１重量部
サンフレッシュＳＴ−１００ＳＰ        ０．１重量部
アリストフレックスＡＶＣ              １    重量部
１，３−ブタンジオール                １    重量部
グリセリン                          １５    重量部
クエン酸                              ０．１重量部
水                                  ８２．７重量部
【００１２】
＜比較試験１＞
濾紙にｐＨ４．０２の緩衝液を含漬させ、この上に上記本発明の保湿用の組成物を０．１ｇ置き、３０分後にその状態を観察した。そのままの形態を維持していたものを評点５とし、濾紙と同一平面になったものを評点０とした。比較例１として、アリストフレックスＡＶＣをカルボキシビニルポリマーのナトリウム塩に置換したものを用いた。結果を表１に示す。これより、本発明の組成物は酸性域で安定にゲル構造を維持していることがわかる。
【００１３】
【表１】
0003990541.tif 000002
【００１４】
＜比較試験２＞
本発明の保湿用の組成物の保湿能を、人の上腕内側部に於ける水分散逸の抑制として測定した。皮膚を処理しない場合を１００として、これをどの程度抑制しているかを（皮膚を処理しない場合の散逸水分量−処理後の散逸水分量）／（皮膚を処理しない場合の散逸水分量）×１００の式より求めた。結果を表２に示す。これより、本発明の保湿用の組成物は、水分散逸を防止する作用が著しいことがわかる。
【００１５】
【表２】
0003990541.tif 000003
【００１６】
＜比較試験３＞
ＩＣＲマウス（雌、１群３匹）の膣を直径１．５ｍｍのポリエチレンの棒を用い、組成物を１０μｌ塗布して５回擦過し、その５時間後に膣から病理標本を作製し、ヘマトキシリン−エオジン染色し、病理観察を行った。対照例として組成物を塗布しないものをとり、これに比べ炎症性細胞の出現がどの程度抑えられているかを指標に、病理判定を行った。対照例に比較して明らかに抑制されていて、殆ど炎症性細胞を観察しないものを評点５とし、対照例と差がないものを評点０とした。表３に平均評点を示す、これより、本発明の組成物は保湿作用ばかりか、摩擦軽減作用を有することもわかる。更に、この摩擦軽減作用は、酸性域に於けるゲル構造の安定性によるものであることもわかる。
【００１７】
【表３】
0003990541.tif 000004
【００１８】
＜比較試験４＞
上記のサンプルについて、モルモット眼粘膜を用いた眼粘膜刺激試験を行った。方法はドレーズの方法に従った。実施例１、２は無刺激であり、比較例１は弱刺激であった。これより、本発明の保湿用の組成物は極めて粘膜に対して極めて刺激が低いことがわかる。
【００１９】
＜評価試験＞
膣の乾燥感に悩む閉経直後の更年期の女性２名に実施例１のサンプルを使用してもらったところ、乾燥感は著しく改善した。
【００２０】
＜実施例３＞
下記に示す処方に従って、本発明のゲル状の保湿用の組成物を作製した。即ち、処方成分を攪拌、均一化して本発明の保湿用の組成物をゲルとして得た。このものは優れた膣保湿作用を有していた。
メチルパラベン                        ０．１重量部
寒天                                  ０．１重量部
アリストフレックスＡＶＣ              １    重量部
１，３−ブタンジオール                １    重量部
グリセリン                          ２０    重量部
ヒアルロン酸ナトリウム                ０．５重量部
乳酸                                  ０．１重量部
水                                  ７７．２重量部
【００２１】
＜実施例４＞
下記に示す処方に従って、本発明のゲル状の保湿用の組成物を作製した。即ち、処方成分を攪拌、均一化して本発明の保湿用の組成物をゲルとして得た。このものは優れた膣粘膜保湿作用を有していた。
メチルパラベン                        ０．１重量部
グルコマンナン                        ０．１重量部
アリストフレックスＡＶＣ              １    重量部
１，３−ブタンジオール                １    重量部
グリセリン                          ２０    重量部
硫酸化トレハロースナトリウム          ０．５重量部
クエン酸                              ０．１重量部
水                                  ７７．２重量部
【００２２】
【発明の効果】
本発明によれば、粘膜の保湿用の組成物を提供することができる。