(57)【特許請求の範囲】
【請求項１】
塩化セチルピリジニウム、塩化ベンザルコニウム、トラネキサム酸またはε−アミノカプロン酸と、塩化ナトリウムと、塩化マグネシウムとを配合してなり、該塩化マグネシウムの配合割合が、該塩化ナトリウムに対して重量比で１／１０００〜１／５であることを特徴とする口腔用組成物（但し、人工唾液を除く）。
【請求項２】
液体組成物である請求項１に記載の口腔用組成物。
【発明の詳細な説明】
【０００１】
【発明の属する技術分野】
本発明は、使用感に優れた歯周疾患の予防、治療に有効な口腔用組成物に関する。
【０００２】
【従来の技術】
従来から、第４級アンモニウム塩型カチオン抗菌剤がプラーク形成抑制や歯周疾患の予防に有効であること、抗プラスミン剤が抗炎症や止血に優れた効果を持っており、歯周疾患の予防に対し有効であることが知られており、口腔用組成物への配合が検討、提案されている。
しかし、これらは苦味を持つために、実際に使用するためには、それを改善する必要がある。
第４級アンモニウム塩型カチオン抗菌剤の苦みの改善のために、従来は、サッカリン、グリチルリチン酸ジカリウム等の甘味剤、グリセリン、ソルビット等の甘味性多価アルコールの配合量を増やすことが行なわれている。また、特開平５−９３１号ではステビア系甘味剤を用いることが提案されている。
抗プラスミン剤の苦味の改善のためには、カルボンおよびｌ−メントールを併用したり（特公昭６１−２９３２３号）、アルデヒト香料や、メントン、イソメントンおよびプレゴンを併用したり（特開昭６２−２７７３１４号）、トリクロサンおよび酢酸ｌーメンチル（特開平４−１３９１１７号）を用いることが提案されている。
【０００３】
しかし、これらの技術のうち、ステビア、グリチルリチン酸ジカリウムは、そのもの自身が持つ独特の苦味が生じる問題がある。また、サッカリンはカチオン抗菌剤の抗菌活性低下を引きおこし、香料成分は香味が限定され、多価アルコール類はベタベタ感が増加し、使用感が悪いなどの問題がある。
【０００４】
【発明が解決しようとする課題】
本発明の目的は、上記のような問題を解消した、使用感に優れ、歯周疾患の予防、治療に有効な、第４級アンモニウム塩型カチオン抗菌剤または抗プラスミン剤を配合してなる口腔用組成物を提供することである。
【０００５】
【課題を解決するための手段】
本発明者らは、上記目的を達成するために鋭意検討した結果、第４級アンモニウム塩型カチオン抗菌剤または抗プラスミン剤と共に、塩化ナトリウムと塩化マグネシウムとを配合することにより、該カチオン抗菌剤または抗プラスミン剤の苦味がマスキングされることを見い出し、本発明を完成するに至った。
【０００６】
すなわち、本発明は、第４級アンモニウム塩型カチオン抗菌剤または抗プラスミン剤と、塩化ナトリウムと、塩化マグネシウムとを配合してなることを特徴とする口腔用組成物を提供するものである。
本発明によれば、用いる第４級アンモニウム塩型カチオン抗菌剤または抗プラスミン剤の効果を損なうことなく、これらの苦味がマスキングされ、使用感がよく、かつ歯周疾患に対して優れた予防、治療効果を示す口腔用組成物が提供できる。
【０００７】
【発明の実施の態様】
本発明で用いる第４級アンモニウム塩型カチオン抗菌剤としては、例えば、塩化セチルピリジニウム、塩化ベンゼトニム、塩化ベンザルコニウム、塩化デカリニウムが挙げられる。とりわけ、その抗菌作用、使用感から、塩化セチルピリジニウムが好ましい。第４級アンモニウム塩型カチオン抗菌剤は、通常、組成物の全重量に基づいて０.００５〜０.２％（重量％、以下同じ）程度配合することが好ましい。
【０００８】
本発明で用いる抗プラスミン剤としては、例えば、トラネキサム酸、ε−アミノカプロン酸がある。とりわけ、その抗炎症作用、使用感から、トラネキサム酸が好ましくい。抗プラスミン剤は、通常、組成物の全重量に基づいて０.００５〜０.２％程度配合することが好ましい。
【０００９】
なお、本発明においては、第４級アンモニウム塩型カチオンと抗プラスミン剤を併用してもよく、その割合は適宜選択できるが、通常、第４級アンモニウム塩型カチオンに対して重量比１：１０〜１０：１抗プラスミン剤の割合で、組成物の全重量に基づいて両者の合計量が０.０１〜０.２％程度となるように配合することが特に好ましい。
【００１０】
用いる塩化ナトリウムとしては、口腔用組成物に使用することが知られているものいずれもが使用でき、また、塩化マグネシウムとしては、純度９５％以上の精製されたものが使用でき、また、塩化マグネシウムを多く含む海水から食塩を製造する際の副産物として得られる苦汁を使用してもよい。塩化マグネシウムは、塩化ナトリウムの結晶表面にコ−トされているものや、内包（カプセル化）させても良いし、塩化ナトリウムとは別に添加しても良い。
塩化ナトリウムが０.５〜５％の間で特にマスキング効果があり、それ以上の配合濃度であれば塩辛味が増す傾向にあるので、塩化ナトリウム濃度が組成物全重量に基づいて０.５〜５％の範囲が特に好ましい。
また、塩化マグネシウムは、塩化ナトリウムに対して重量比１／１０００〜１／５の割合で配合することが好ましい。塩化ナトリウムと塩化マグネシウムの配合割合がこの範囲以下であれば甘味やまろやかさが出ず、また、この範囲以上であれば塩化マグネシウム自身の苦味が出てくる傾向にある。
かくして、塩化ナトリウムと塩化マグネシウムの配合割合をこのようにすると、使用感も良く歯周疾患に対し予防、治療効果の高い口腔用組成物が得られることが判明した。
【００１１】
本発明の口腔用組成物は、常法に従って、各種の剤形にすることができ、例えば、練歯磨、粉歯磨、水歯磨、洗口剤、口中清涼剤等の固体〜液体の組成物とすることができ、所望により、本発明の効果を損なわない範囲で、この種の組成物に通常用いられている研磨剤、発泡剤、香味剤、湿潤剤、粘結剤、甘味剤、保存料および種々の薬効成分等を適宜配合することができる。
特に、本発明においては、第４級アンモニウム塩型カチオン抗菌剤、抗プラスミン剤の作用を効率よく発揮させる観点から、水歯磨、洗口剤、口中清涼剤のような液体組成物とすることが好ましい。
【００１２】
【実施例】
つぎに、実施例を挙げて本発明をさらに詳細に説明するが、本発明はこれらに限定されるものではない。
実施例１〜５７および比較例１〜３５
表１〜１０に示す処方に従って洗口剤を調製し、下記方法で味覚テストを行った。
洗口液
成分                配合量（％）
エタノール            ７.０
グリセリン          １３.０
抗菌剤          （表１〜１０に示す）
抗プラスミン剤  （表１〜１０に示す）
マスキング剤    （表１〜１０に示す）
香料                  ０.３
精製水                残 部
計                １００.０
【００１３】
【表１】
0003987593.tif 000002
【００１４】
【表２】
0003987593.tif 000003
【００１５】
【表３】
0003987593.tif 000004
【００１６】
【表４】
0003987593.tif 000005
【００１７】
【表５】
0003987593.tif 000006
【００１８】
【表６】
0003987593.tif 000007
【００１９】
【表７】
0003987593.tif 000008
【００２０】
【表８】
0003987593.tif 000009
【００２１】
【表９】
0003987593.tif 000010
【００２２】
【表１０】
0003987593.tif 000011
【００２３】
味覚テスト方法
洗口剤約２０mlで約３０秒間洗口し、口に含んでから吐出後口中に残る苦味の程度を４段階で下記評価基準により官能評価した。評価結果は１０名のパネラーの平均点を四捨五入した値で表した。
評価基準
苦味なし・・・・・・・０
ほとんど苦味なし・・・１
やや苦味あり・・・・・２
苦味あり・・・・・・・３
結果を表１〜１０に示す。
【００２４】
この結果から明らかなごとく、本発明による口腔用組成物が優れた苦味のマスキング効果を示すのに対し、比較例として挙げた口腔用組成物では苦味のマスキングが不十分であって、使用感が劣る。
【００２５】
実施例５０
常法により、以下の処方に従って練歯磨を製造した。
成  分                                    配合量（％）
炭酸カルシウム                            ３５.０
無水ケイ酸                                ３.０
ソルビット                              ２５.０
サッカリンナトリウム                      ０.０５
カルボキシメチルセルロースナトリウム      １.５
ラウリル硫酸ナトリウム                    ２.０
塩化セチルピリジニウム                    ０.０５
塩化ナトリウム                          １５.０
ニガリ含有塩化ナトリウム＊              ２０.０
香料                                      ０.９
精製水                                    残部
計                                    １００.０
＊：塩化ナトリウム結晶中に塩化マグネシウムを２％含有したもの。
すなわち、２０.０％中に、塩化ナトリウム１９.６％と塩化マグネ
シウム０.４％が含まれる。
【００２６】
実施例５１
常法により、以下の処方に従って練歯磨を製造した。
成  分                                    配合量（％）
リン酸水素カルシウム                    ３５.０
無水ケイ酸                                ３.０
ソルビット                              ２５.０
プロピレングリコール                      ５.０
カルボキシメチルセルロースナトリウム      １.０
カラギーナン                              ０.５
ラウリル硫酸ナトリウム                    １.５
トラネキサム酸                            ０.０５
塩化ナトリウム                          １５.０
塩化マグネシウム                          ２.０
グリチルリチン酸ジカリウム                ０.０５
サッカリンナトリウム                      ０.１
香料                                      ０.９
精製水                                    残部
計                                    １００.０
【００２７】
実施例５２
常法により、以下の処方に従って練歯磨を製造した。
成  分                                    配合量（％）
無水ケイ酸                              ２０.０
グリセリン                              １０.０
ソルビット                              ３５.０
カルボキシメチルセルロースナトリウム      １.０
キサンタンガム                            ０.５
ラウリル硫酸ナトリウム                    １.５
塩化ベンゼトニウム                        ０.０１
ビタミンＥアセテート                      ０.０５
塩化ナトリウム                          １０.０
塩化マグネシウム                          １.０
サッカリンナトリウム                      ０.２
香料                                      ０.９
精製水                                    残部
計                                    １００.０
【００２８】
実施例５３
常法により、以下の処方に従って液体歯磨を製造した。
成  分                                    配合量（％）
グリセリン                              １５.０
エタノール                              １０.０
ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油            ０.５
ε−アミノカプロン酸                      ０.０５
塩化ナトリウム                            ２.０
塩化マグネシウム                          ０.２
クエン酸                                  ０.１６
クエン酸３ナトリウム                      ０.３２
サッカリンナトリウム                      ０.０２
香料                                      ０.３
精製水                                    残部
計                                    １００.０
【００２９】
実施例５４
常法により、以下の処方に従って液体歯磨を製造した。
成  分                                    配合量（％）
ソルビット                              １０.０
エタノール                              １０.０
ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油            ０.５
塩化セチルピリジニウム                    ０.０５
塩化ナトリウム                            １.０
塩化マグネシウム                          ０.１
リン酸１水素ナトリウム                    ０.０６
リン酸２水素ナトリウム                    ０.０１
アルミニウムアラントイネート              ０.１
サッカリンナトリウム                      ０.０２
香料                                      ０.２５
精製水                                    残部
計                                    １００.０
【００３０】
実施例５５
常法により、以下の処方に従って液体歯磨を製造した。
成  分                                    配合量（％）
グリセリン                              １０.０
エタノール                              １０.０
ポリオキシエチレンポリオキシプロピレン
ブロックコポリマー                      １.０
トラネキサム酸                            ０.０５
塩化ナトリウム                            ３.０
塩化マグネシウム                          ０.２
ビタミンＥニコチネート                    ０.２
トリクロサン                              ０.１
クエン酸                                  ０.１６
クエン酸３ナトリウム                      ０.３２
ステビアエキス                            ０.０５
香料                                      ０.２
精製水                                    残部
計                                    １００.０
【００３１】
実施例５６
常法により、以下の処方に従って洗口剤を製造した。
成  分                                    配合量（％）
グリセリン                              １０.０
ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油            １.０
塩化ベンゼトニウム                        ０.０２
塩化ナトリウム                            ０.５
塩化マグネシウム                          ０.０５
フッ化ナトリウム                          ０.０３
ステビアエキス                            ０.０５
クエン酸                                  ０.１６
クエン酸３ナトリウム                      ０.３２
香料                                      ０.２
精製水                                    残部
計                                    １００.０
【００３２】
実施例５７
常法により、以下の処方に従って洗口剤を製造した。
成  分                                    配合量（％）
グリセリン                              １３.０
エタノール                                ７.０
ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油            ０.４
トラネキサム酸                            ０.０５
ニガリ含有塩化ナトリウム＊                １.５
リンゴ酸                                  ０.０１
リンゴ酸ナトリウム                        ０.１４
サッカリンナトリウム                      ０.０３
香料                                      ０.２５
精製水                                    残部
計                                    １００.０
＊：塩化ナトリウム結晶中に塩化マグネシウムを１％含有したもの。
したがって、１.５％中には、塩化ナトリウム１.４８５％と、
塩化マグネシウム０.０１５％が含まれる。
【００３３】
【発明の効果】
本発明によれば、第４級アンモニウム塩型カチオン抗菌剤または抗プラスミン剤を配合しても、その苦味がマスキングされて使用感がよく、かつ歯周疾患に対して優れた予防、治療効果を示す口腔用組成物を提供できる。