(57)【特許請求の範囲】
【請求項１】
リン酸水素カルシウム、リン酸二水素カリウム及びリン酸二水素ナトリウムから選ばれる一種以上の化合物と、
ケイ酸マグネシウム、酸化マグネシウム、水酸化マグネシウム、炭酸水素ナトリウム、炭酸マグネシウム及び沈降炭酸マグネシウムから選ばれる一種以上の制酸剤とからなる制酸剤組成物。
【請求項２】
前記リン酸水素カルシウム、リン酸二水素カリウム及びリン酸二水素ナトリウムから選ばれる一種以上の化合物と、前記ケイ酸マグネシウム、酸化マグネシウム、水酸化マグネシウム、炭酸水素ナトリウム、炭酸マグネシウム及び沈降炭酸マグネシウムから選ばれる一種以上の制酸剤との重量比が、１：０．０５〜５である、請求項１に記載の制酸剤組成物。
【発明の詳細な説明】
【０００１】
【産業上の利用分野】
本発明は、アルミニウムを含有しない制酸剤組成物に関する。
【０００２】
【発明の背景及び従来技術】
「酸なき処に潰瘍なし」といわれるように、胃液中の塩酸は潰瘍の発生、治癒に重要な役割を果たしており、潰瘍の治療・予防、さらに胃炎の治療・予防、胃痛・胃部不快感の治療・予防のため胃内に分泌された塩酸を中和し、またペプシンを不活化する様々な制酸剤が単独又は併用により使用されている。しかし、胃内がアルカリ側に傾くと逆に胃液の分泌が盛んになり潰瘍の治療・予防等には好ましくない。したがって、胃内のｐＨは弱酸性であり、かつ作用時間の長い制酸剤ほど臨床効果が高いとされており、従来、制酸力やｐＨ，酸中和作用の持続時間などを考慮して種々の制酸剤を組合わせて使用されているが、これにはアルミニウムを含有する制酸剤が用いられることが多かった。
【０００３】
【発明が解決しようとする課題】
近年、人口透析患者のアルミニウム脳症やアルツハイマー型痴呆症とアルミニウムとの関係が指摘されており、学問的にいまだ定説とはなっていないものの比較的多量のアルミニウムを含有することの多い制酸剤においてはアルミニウムを含有しない処方が求められつつある。しかし、アルミニウムを含有しない制酸剤のみを用いた場合、酸中和作用の持続時間やｐＨコントロールの点で満足できる制酸剤組成物を得ることは困難であった。そこで本発明者はこれらの課題を解決すべく鋭意検討した結果、以下に示す組成物により課題を解決できることを見いだし、本発明を完成した。
【０００４】
【課題を解決するための手段】
本発明は、リン酸水素カルシウム、リン酸二水素カリウム及びリン酸二水素ナトリウムから選ばれる一種以上の化合物とアルミニウムを含有しない制酸剤からなる制酸剤組成物である。
本発明において、リン酸水素カルシウムとは別名第二リン酸カルシウムとも称される物質であるが、無水物又は含水物については特に限定されずいずれでもよい。リン酸水素カルシウムは、日本薬局方において電解質補給薬や製剤原料として記載される物質であり、１日量５ｇまでは普通に用いられる極めて安全性の高い物質である。
【０００５】
リン酸二水素カリウムは、別名第一リン酸カリウムとも称し、また、リン酸二水素ナトリウムは別名第一リン酸ナトリウムとも称し、いずれも市販のものを容易に入手でききる。本発明においては、無水物又は含水物については特に限定されずいずれを用いてもよく、リン酸水素カルシウム、リン酸二水素カリウム及びリン酸二水素ナトリウムを単独若しくは２種以上をアルミニウムを含有しない制酸剤と混合して使用することができる。
リン酸水素カルシウムはまた制酸剤として記述されることもあるが、本発明においてはアルミニウムを含有しない制酸剤とはリン酸水素カルシウムを含まないその他の制酸剤を意味する。
【０００６】
また本発明におけるアルミニウムを含有しない制酸剤とは、従来使用されてきた制酸剤や今後開発される制酸剤のうちアルミニウムを含有しないものすべてを意味するが、例えば、ケイ酸マグネシウム、酸化マグネシウム、水酸化マグネシウム、炭酸水素ナトリウム、炭酸マグネシウム及び沈降炭酸マグネシウムなどを挙げることができ、これらを１種又は２種以上を組合わせて使用することができる。
本発明によると、リン酸水素カルシウム、リン酸二水素カリウム及びリン酸二水素ナトリウムから選ばれる一種以上の化合物とアルミニウムを含有しない制酸剤とにより、好ましいｐＨが得られ、かつ作用時間の長い制酸剤を得ることができるが、これがすなわち本発明の目的である。
【０００７】
本発明にかかる制酸剤組成物は、フックス試験によるｐＨの最大値がリン酸水素カルシウム、リン酸二水素カリウム及びリン酸二水素ナトリウムから選ばれる一種以上の化合物を含まない場合よりも低くなる。そのｐＨはリン酸水素カルシウム等の量、アルミニウムを含有しない制酸剤の種類と量により異なるが、通常ｐＨ９以下である。リン酸水素カルシウム等の量を増加することにより最大ｐＨを下げることが可能であり、中性から弱酸性域のｐＨを長時間維持することが可能である。フックス試験とは、３７±２℃に保った0.1N塩酸５０ml中に１回の服用量の制酸剤試料を加え、スターラーにより撹拌しながら１０分毎にｐＨを測定し、ｐＨを測定直後に１Ｎ塩酸２ｍｌを注加して同様の操作を繰り返す試験方法であり、制酸効果の持続時間は、ｐＨが3.5以下になるまでの時間である。
【０００８】
本発明におけるリン酸水素カルシウム、リン酸二水素カリウム及びリン酸二水素ナトリウムから選ばれる一種以上の化合物とアルミニウムを含有しない制酸剤の重量比は、通常１：０．０５〜５であり、好ましくは１：０．１〜２、より好ましくは１：０．２〜１である。含水塩の場合は、含水量に応じて比率が変動する。
【０００９】
本発明にかかる制酸剤組成物の製造方法は特に限定されず、リン酸水素カルシウム、リン酸二水素カリウム及びリン酸二水素ナトリウムから選ばれる一種以上の化合物とアルミニウムを含有しない制酸剤を通常用いられる機械等により、均一に混合して製造することができる。さらに、より服用しやすくするために、乳糖、結晶セルロース等の賦形剤、ポリビニルピロリドン、ヒドロキシプロピルセルロース等の結合剤等を用い、通常使用される方法により、顆粒剤、錠剤等の剤形とすることもできる。また、制酸剤以外のスクラルファート、アルジオキサ、銅クロロフィンカリウム等の胃腸薬成分と組合わせて使用することもできる。
【００１０】
【発明の効果】
以下に示す実施例１〜５で得られた制酸剤組成物８００ｍｇ〜１４００ｍｇを用いて上述のフックス試験を行った結果を図１に示す。比較例１として酸化マグネシウムのみ３００ｍｇ、比較例２として従来の典型的な制酸剤組成物である水酸化マグネシウム２００ｍｇ、合成ヒドロタルサイト３５０ｍｇ及び乾燥水酸化アルミニウムゲル２００ｍｇ（合計７５０ｍｇ）を用いた。
【００１１】
図１より、本発明にかかる制酸剤組成物は、最大のｐＨがアルカリ側に傾くことなく、また、従来用いられてきた制酸剤組成物と同等の酸中和持続時間を有することが明らかである。
【００１２】
【実施例】
以下に実施例を挙げて本発明を更に詳細に説明するが、本発明がこれらに限定されるわけではない。
【００１３】
実施例１
水酸化マグネシウム７５０ｍｇ、酸化マグネシウム７５０ｍｇ及び無水リン酸水素カルシウム２５００ｍｇを乳鉢で混合し、本発明にかかる制酸剤組成物を得た。
【００１４】
実施例２
水酸化マグネシウム１５００ｍｇ及び無水リン酸水素カルシウム３０００ｍｇを乳鉢で混合し、本発明にかかる制酸剤組成物を得た。
【００１５】
実施例３
酸化マグネシウム１５００ｍｇ及び無水リン酸水素カルシウム２５００ｍｇを乳鉢で混合し、本発明にかかる制酸剤組成物を得た。
【００１６】
実施例４
水酸化マグネシウム１４００ｍｇ及びリン酸二水素カリウム４２００ｍｇを乳鉢で混合し、本発明にかかる制酸剤組成物を得た。
【００１７】
実施例５
水酸化マグネシウム１４００ｍｇ及びリン酸二水素ナトリウム４２００ｍｇを乳鉢で混合し、本発明にかかる制酸剤組成物を得た。
【００１８】
【図面の簡単な説明】
【図１】図１は、フックス試験により求めたｐＨ変化を示す図である。
【図１】
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