(57)【特許請求の範囲】
【請求項１】
５−アミノ−３−シアノ−１−（２，６−ジクロロ−４−トリフルオロメチルフェニル）−４−トリフルオロメチルチオピラゾール、５−アミノ−３−シアノ−１−（２，６−ジクロロ−４−トリフルオロメチルフェニル）−４−トリフルオロメチルスルフィニルピラゾールおよび５−アミノ−３−シアノ−１−（２，６−ジクロロ−４−トリフルオロメチルフェニル）−４−トリフルオロメチルスルホニルピラゾールから選択される１−フェニルピラゾール誘導体の、昆虫が移動する又は移動すると予想される表面上に適用されている乾燥薄層の形態または乾燥薄層に包埋された形態での、ゴキブリもしくはアリまたはゴキブリもしくはアリの集団に対する持続的防除を得るための使用であって、
該層を、昆虫が直接掴んだり、咬んだり、又は食べたりすることはできないことを特徴とし、
該表面は、ガラス、セラミック、コンクリート、プラスチック表面、金属または木製表面および繊維から選択され、
該乾燥薄層が、１−フェニルピラゾール誘導体の有効量を含み、該有効量が、１００ｍ2当たり０．０１ｇ〜１０ｇであることを特徴とする、前記使用。
【請求項２】
公共又は私的な建物又は住宅又は家財を歩いたり又は動きまわったりし得るゴキブリ又はアリの集団の防除を含む、請求項１に記載の使用。
【請求項３】
公共又は私的な建物又は住宅又は家財を歩いたり又は動きまわったりし得るゴキブリ又はアリの集団の防除を含む詰求項１または２に記載の使用であって、前記ゴキブリ又はアリが、該ゴキブリ又はアリを殺滅する領域又は該領域近くの表面を覆う薄層上又はその近くを歩く、前記使用。
【請求項４】
ゴキブリに適用される、請求項１から３のいずれか一項に記載の使用。
【請求項５】
前記１−フェニルピラゾール誘導体を殺虫組成物として適用し、該殺虫組成物が０．０００１〜１５％ｗ／ｗの１−フェニルピラゾール誘導体を含む、請求項１から４のいずれか一項に記載の使用。
【請求項６】
前記殺虫組成物が、０．１〜６％ｗ／ｗの前記１−フェニルピラゾール誘導体を含む、請求項５に記載の使用。
【発明の詳細な説明】
本発明は、公衆衛生関連の場所、即ち、ヒトが公的又は私的によく出入りする場所でゴキブリ又はアリのような昆虫を防除する新規な方法に関する。
国際特許公開ＷＯ８７／０３７８１号、同ＷＯ９３／０６０８９号及び同ＷＯ９４／２１６０６号、ヨーロッパ特許公開第０２９５１１７号、同第０４０３３００号及び同第０６７９６５０号、独国特許公開第１９５１１２６９号、並びに米国特許第５，２３２，９４０号及び同第５，２３６，９３８号に記載されている殺虫性ピラゾールのような、殺虫活性を有する多くの化合物が公知となっている。そのような化合物をゴキブリやアリの殺滅に用いることは既に試みられているが、そのような使用は主として、餌若しくは摂取物質又は昆虫が食べると推定される食品に添加するとか、又は昆虫に直接接触させて使用するものであった。
餌の使用は、ゴキブリが来ると思われる正確な場所に餌を置かなくてはならないので問題があり、また餌は子供にとって危険物となったり、有害な状況を招いたりし得る。
本発明の目的は、餌や摂取可能物質を使用せずにゴキブリ又はアリを防除する方法を提供することである。
本発明の目的は、例えば餌を用いる場合のように、昆虫自体に直接活性物質を適用することなしにゴキブリ又はアリを防除する方法を提供することである。
本発明の目的は、簡易且つ効果的なゴキブリ及びアリの防除法を提供することである。
従って、本発明は、有効量の活性物質、１−フェニルピラゾール誘導体を、昆虫が接触するか又は移動する表面即ち昆虫が移動しているか若しくは移動すると予想される表面に適用することにより、ゴキブリ若しくはアリ、好ましくはゴキブリ、又はゴキブリ集団を防除する方法に関する。
本発明に用い得る１−フェニルピラゾール誘導体は、一般に、式（Ｉ）：
0003911018.tif 000002
〔式中、Ｒ1はＣＮ又はメチルであってよく；
Ｒ2はＳ（Ｏ）nＲ3であってよく；
Ｒ3はアルキル又はハロアルキルであってよく；
Ｒ4は、水素若しくはハロゲン原子；又はＮＲ5Ｒ6、Ｓ（Ｏ）mＲ7若しくはＣ（Ｏ）Ｏ−Ｒ7、アルキル、ハロアルキル若しくはＯＲ8ラジカル；又は−Ｎ＝Ｃ（Ｒ9）（Ｒ10）ラジカルを表し；
Ｒ5及びＲ6は独立に、水素原子若しくはラジカルアルキル、ハロアルキル、Ｃ（Ｏ）アルキル若しくはＳ（Ｏ）rＣＦ3であるか、又は、Ｒ5とＲ6が一緒になって、１個以上の二価のヘテロ原子、例えば酸素若しくは硫黄で遮断され得る二価のアルキレンラジカルを形成し得；
Ｒ7はアルキル又はハロアルキルラジカルであってよく；
Ｒ8はアルキル若しくはハロアルキルラジカル、又は水素原子であってよく；
Ｒ9は水素原子又はアルキルラジカルであってよく；
Ｒ10は、場合によって、１個以上のハロゲン原子又は１個以上の基、例えば、ＯＨ、−Ｏ−アルキル、−Ｓ−アルキル、シアノ又はアルキルで置換されたフェニル又はヘテロアリール基であってよく、
Ｒ11及びＲ12は独立に、水素又はハロゲン原子を表し；
Ｒ13は、ハロゲン原子、又はハロアルキル、ハロアルコキシ、Ｓ（Ｏ）qＣＦ3若しくはＳＦ5基を表し、
ｍ、ｎ、ｑ、ｒは独立に、０、１又は２に等しい整数であってよく；
Ｘは、三価の窒素原子又はＣ−Ｒ12ラジカル（ここで、炭素原子の３つの残りの遊離結合は芳香族環の一部である）を表し；
但し、Ｒ1がメチルのとき、Ｒ3はハロアルキル、Ｒ4はＮＨ2、Ｒ11はＣｌ、Ｒ13はＣＦ3、ＸはＮである〕の化合物である。
式（Ｉ）のアルキル又はアシル基は、低級アルキル又はアシル、即ち、１〜４個の炭素原子を有するラジカルであるのが好ましい。
式（Ｉ）の化合物の好ましいクラスは、Ｒ1がＣＮ且つ／又はＲ3がハロアルキル且つ／又はＲ4がＮＨ2であってよく且つ／又はＲ11及びＲ12が独立にハロゲン原子であり、且つＲ13がハロアルキルであってよい式（Ｉ）の化合物を包含する。
本発明に用い得るさらに別の好ましい活性成分は、Ｒ11及びＲ12が塩素、Ｒ3及びＲ13がトリフルオロメチル、Ｒ5がアミノである式（Ｉ）の化合物である。
そのような殺虫剤のうちで最も好ましいのは、５−アミノ−３−シアノ−１−（２，６−ジクロロ−４−トリフルオロメチル）フェニル−４−トリフルオロメチルスルフィニルピラゾール（以後化合物Ａと称する）、５−アミノ−３−シアノ−１−（２，６−ジクロロ−４−トリフルオロメチル）フェニル−４−トリフルオロメチルチオピラゾール（以後化合物Ｂと称する）、５−アミノ−３−シアノ−１−（２，６−ジクロロ−４−トリフルオロメチル）フェニル−４−トリフルオロメチルスルホニルピラゾール（以後化合物Ｃと称する）である。
本発明において、活性成分は薄層の形態であるか又は薄層中に包埋されており、且つ該薄層は、昆虫が接触、移動若しくは歩いている表面、又は昆虫が歩くであろう表面、歩いていると予想されるか若しくは歩いていると推定される表面の全体又は一部を覆っているものと理解されたい。この薄層のために、昆虫は、式（Ｉ）の成分を含む離散量の組成物を直接掴んだり、咬んだり、又は食べたりすることはできない。ここに本発明の進歩性がある。
本発明の他の態様は、昆虫が掴むことはできないが、殺虫上有効量の活性成分が処理すべき領域の表面に拡展していることにより、公的又は私的住宅、建物、家庭又は家の中を歩いたり又は動きまわったりし得るゴキブリ又はアリの集団を防除する方法を提供する。
本発明の他の態様は、ゴキブリ又はアリが歩くと推定される表面を薄層で覆うことにより、公的又は私的住宅、建物、家庭又は家の中を歩いたり又は動きまわったりし得るゴキブリ又はアリの集団を防除する方法を提供する。
本発明の他の態様は、ゴキブリ又はアリが殺されるべき領域又は該領域近くの表面を覆っている薄層上を該昆虫に歩かせることにより、公的又は私的住宅、建物、家庭又は家の中を歩いたり又は動きまわったりし得るゴキブリ又はアリの集団を防除する方法を提供する。
好ましく且つ最も効果的な実施態様によれば、本発明は特にゴキブリに適用される。
本発明の方法は、好ましくは液体配合物を適切な表面に噴霧することにより、活性成分の適用が極めて容易であるという点で特に有利である。
本発明により処理される表面は、滑らかであってもざらざらしていてもでこぼこであってもよいが、滑らかな表面が最も効果的である。多様な表面、例えば、ガラス、セラミックス、コンクリート；ビニルプラスチック、メラミン、リノリウムのようなプラスチック表面；家具のような金属又は木製表面；布のような繊維を用い得る。
本発明の活性成分をデポジットさせた層は、適用直後には湿っていても、乾燥してもよいが、適用してから数時間後には乾燥状態になる。該層は、あらゆる公知被覆法により、例えば、スプレーコート、ペイント、ディップ、洗浄液、浸漬液、ラッカー、フォーム、微粉、粉末、ペースト、クリーム、水和剤、エアゾール、乳剤、濃縮懸濁液、流動性懸濁液、水性懸濁液、油性懸濁液、油溶液、エアゾールパック（pressure pack）又は当業者には周知の他の標準的配合物として形成し得る。
式（Ｉ）の活性成分を含む組成物、特に液体組成物は、上記に引用した従来技術に既に記載されている。
いわゆるワモンゴキブリ（Ｐｅｒｉｐｌａｎｅｔａ  ａｍｅｒｉｃａｎａ）だけでなくチャバネゴキブリ（Ｂｌａｔｔｅｌｌａ  ｇｅｒｍａｎｉｃａ）のような他のゴキブリをも防除するための公的住宅又は建物の公衆衛生としてのゴキブリ処理が本発明の好ましい特徴である。
従って、本発明は、ゴキブリ又はアリが接触するか又は接触すると推定される表面に式Ｉの化合物を適用することを含む、ゴキブリ又はアリの防除法を提供する。該化合物は薄層として適用するのが好ましい。
式（Ｉ）の化合物は、上記に引用した特許文献に記載のいずれの方法によっても製造し得るし、化学合成の当業者には公知の他の方法に従って製造することもできる。
本発明に用い得る有効組成物は、種々の量で提供又は提示し得る。通常、１００ｍ2当たり、０．０００１〜２０ｇ、好ましくは０．０１〜１０ｇの量の式（Ｉ）の化合物を含む活性組成物を用いるのが有利である。
本発明に有用であり（且つゴキブリ又はアリの防除のために表面を覆う）組成物は、一般に、０．０００１〜１５％ｗ／ｗ、好ましくは０．１〜６％ｗ／ｗの活性成分を含む。該組成物は、投与前には液体形態、特に、乳化性濃縮物、水性エマルション、濃縮懸濁液又は流動性懸濁液の形態であり得る。しかし、該液体は乾燥後に薄層の形態となる。
該殺虫組成物は、あらゆる種類の相溶性界面活性剤及び／又は担体をも含み得る。付着剤、色素、皮膜形成剤などのようなアジュバントを用いてもよい。担体そのものは固体でも液体でもよい。
式（Ｉ）の化合物は、順次又は混合して、特に別の農薬、例えば、殺虫剤、殺ダニ剤又は殺真菌剤と混合して用い得る。
該組成物は、諸成分を混合して製造し得る。
本発明を以下の実施例により説明するが、本発明は該実施例により制限又は限定されるものではない。
実施例１
化合物Ａと化合物Ｂをアセトン／水混合物に溶解し、ガラス上にデポジットさせ、一晩放置して乾燥させた。観察の結果は以下の通りであった：
0003911018.tif 000003
実施例２
化合物Ａを、３種の組成物：（ｉ）乳化性濃縮物（ＥＣ  −  湿展剤及び有機溶媒）；（ii）水性エマルション（ＥＷ  −  湿展剤＋水＋有機溶媒）；及び（iii）濃縮懸濁液（ＳＣ  −  分散剤及び水）中に液体配合物１リットル当たり１２．５ｇの量で配合した。各配合物を水に溶解し、
0003911018.tif 000004
に記載のように）ペイントしたセメント及びプラスチック製フローリングの試料上にデポジットさせて、１２５ｍｇ／１００ｍ2、５００ｍｇ／１００ｍ2及び１，２５０ｍｇ／１００ｍ2のデポジット層を得た。２〜１５日齢のＢｌａｔｔｅｌｌａ  ｇｅｒｍａｎｉｃａ（チャバネゴキブリ）を該表面上に４時間置いてから取り出し、処理を施していないジャーに入れ、ジャーに入れてから９６時間後に観察した。各処理を３回繰り返した。観察の結果は以下の通りであった。死亡率は、供試した昆虫中の死んだ昆虫の百分率として記録する。
0003911018.tif 000005
実施例３
実施例２のプラスチック製フローリングとセメントの試料を暗所で２４時間２５℃に保持した。実施例２のゴキブリの配置と観察を繰り返した。観察の結果は以下の通りであった：
0003911018.tif 000006
実施例４
実施例２のプラスチック製フローリングとセメントの試料を暗所で１４日間２５℃に保持した。実施例２のゴキブリの配置と観察を繰り返した。観察の結果は以下の通りであった：
0003911018.tif 000007
実施例５
実施例２のプラスチック製フローリングとセメントの試料を暗所で３０日間２５℃に保持した。実施例２のゴキブリの配置と観察を繰り返した。観察の結果は以下の通りであった：
0003911018.tif 000008
実施例６
実施例２のプラスチック製フローリングとセメントの試料を暗所で９０日間２５℃に保持した。実施例２のゴキブリの配置と観察を繰り返した。観察の結果は以下の通りであった：
0003911018.tif 000009
実施例７
実施例２のプラスチック製フローリングとセメントの試料を暗所で１２０日間２５℃に保持した。実施例２のゴキブリの配置と観察を繰り返した。観察の結果は以下の通りであった：
0003911018.tif 000010
実施例８
実施例２のプラスチック製フローリングとセメントの試料を暗所で１８０日間２５℃に保持した。実施例２のゴキブリの配置と観察を繰り返した。観察の結果は以下の通りであった：
0003911018.tif 000011
実施例９
多孔性コンクリートに、化合物Ｂの２０ｐｐｍ（アセトン／水）溶液を含浸させ、ゴキブリ（Ｂｌａｔｔｅｌｌａ  ｇｅｒｍａｎｉｃａ）に該コンクリートの表面を歩かせた。処理後１日目には、昆虫の５０％が死亡したことが観察された。