(57)【特許請求の範囲】
【請求項１】
アクリル系ポリマー、可塑剤、エタノールまたはイソプロパノール、水、界面活性剤、噴射剤及び多価アルコールを含有し、前記多価アルコールの含有量が０．５〜１０重量％であり、前記多価アルコールが、プロピレングリコール、１，３−ブチレングリコールまたはグリセリンであり、噴射時に発泡性を有し、皮膚上に包帯状の被膜を形成することを特徴とするエアゾール組成物。
【請求項２】
アクリル系ポリマー５〜５０重量％、可塑剤０．１〜１５重量％、エタノールまたはイソプロパノール１〜２０重量％、水１〜２０重量％、界面活性剤０．２〜２０重量％、噴射剤２０〜６０重量％及び多価アルコール０．５〜１０重量％を含有し、前記多価アルコールが、プロピレングリコール、１，３−ブチレングリコールまたはグリセリンであり、噴射時に発泡性を有し、皮膚上に包帯状の被膜を形成することを特徴とするエアゾール組成物。
【請求項３】
アクリル系ポリマー１０〜４０重量％、可塑剤０．５〜３重量％、エタノールまたはイソプロパノール３〜１０重量％、水３〜１０重量％、界面活性剤１〜５重量％、噴射剤２５〜５０重量％及び多価アルコール１〜６重量％を含有し、前記多価アルコールが、プロピレングリコール、１，３−ブチレングリコールまたはグリセリンであり、噴射時に発泡性を有し、皮膚上に包帯状の被膜を形成することを特徴とするエアゾール組成物。
【請求項４】
アクリル系ポリマーが、ポリアクリル酸アルキルまたはカルボキシル化アクリル共重合体である請求項１〜３のいずれかに記載のエアゾール組成物。
【請求項５】
可塑剤が、アジピン酸ジイソプロピル、セバシン酸ジイソプロピル、セバシン酸ジエチル、中鎖脂肪酸トリグリセリド、ミリスチン酸イソプロピル、ステアリン酸イソプロピル、薄荷油、クロタミトン、サリチル酸メチル、サリチル酸グリコール及び１−メントールからなる群から選ばれる１または２以上である請求項１〜４のいずれかに記載のエアゾール組成物。
【請求項６】
界面活性剤が、ポリオキシエチレンアルキルエーテル、ポリオキシエチレンアルキルフェニルエーテルまたはポリオキシエチレンポリオキシプロピレンアルキルエーテルである請求項１〜５のいずれかに記載のエアゾール組成物。
【請求項７】
噴射剤が、ジメチルエーテルまたはジメチルエーテルと液化天然ガスとの混合物である請求項１〜６のいずれかに記載のエアゾール組成物。
【請求項８】
請求項１〜７のいずれかに記載のエアゾール組成物に、薬効成分を配合してなり、噴射時に発泡性を有し、皮膚上に包帯状の被膜を形成することを特徴とするエアゾール型外用製剤。
【請求項９】
薬効成分の配合量が０．００２〜２０重量％である請求項８に記載のエアゾール型外用製剤。
【発明の詳細な説明】
【０００１】
【発明の属する技術分野】
本発明は、エアゾ−ル組成物及びエアゾール型外用製剤に関する。さらに詳しく言うと、本発明は、噴射時に発泡性を有し、皮膚上に包帯状の被膜を形成することを特徴とするエアゾ−ル組成物及びそれに薬効成分を配合してなるエアゾール型外用製剤に関する。
本発明のエアゾール型外用製剤は、筋肉痛、関節痛、腰痛、真菌感染症等の治療剤または褥瘡、火傷等の各種皮膚疾患の治療剤として利用することができる。
【０００２】
【従来の技術】
従来より、エアゾール製剤に、アクリル系ポリマーを被膜形成ポリマーとして配合することにより、皮膚に噴射した時に、皮膚上に薄い被膜を形成する被膜形成性のエアゾール製剤を得る試みがなされている（特開昭５０−４９４１４号、特開昭５４−４６８１８号、特開昭５４−４６８１９号、特開昭５４−１４０７１３号、特開昭５４−１４７１４号、特開昭５７−１３６５１５号、特公昭６１−７２３１号、特開昭６０−４８９２２号、特開昭６０−２０８９０９号、特開昭６１−１９１３６３号、特公昭６１−２１２０２号、特開平１−２３０５１４号等）。
しかしながら、これらはいずれも、充填ガスに不溶性であるアクリル系ポリマーを、エタノ−ル、水等の溶剤や可塑剤等に溶解させたものであるため、被膜の乾燥性が悪く、皮膚がいつまでもべたつき、使用感が悪いという欠点があった。また、皮膚に噴射した時には柔らかいが、溶剤、可塑剤及び充填ガスが揮散すると、直ちに被膜が硬くなり、湿布剤のような柔軟さが得られないという欠点もあった。特に、これらの従来のエアゾール剤によって、湿布剤のようなボリュームのある被膜を形成させるためには、溶剤や可塑剤等の配合量を多くする必要があるが、それらの配合量が多くなると、皮膚に噴霧した時に、だらだらとした液状となってしまい、湿布状の製剤を得ることは困難であった。
従って、これらのエアゾール剤の使用感を向上するためには、被膜形成ポリマーの配合量が限定されるが、配合量を少なくすると、被膜が薄いフィルム状になり、皮膚からの剥離が困難となる等、皮膚への付着性、剥離性及び使用性等の点で満足できる製剤が得られなかった。
【０００３】
【発明が解決しようとする問題点】
従って、本発明は、上記の従来技術の問題を解決した被膜形成ポリマー配合のエアゾール組成物及びエアゾール型外用製剤を提供することを目的とする。
即ち、本発明の目的は、使用感、付着性、剥離性等に優れた被膜形成ポリマー配合のエアゾール組成物及びそれに薬効成分を配合してなるエアゾール型外用製剤を提供することにある。
【０００４】
【課題を解決するための手段】
本発明者らは、本発明の目的を達成し得る被膜形成エアゾ−ル組成物を提供するために鋭意研究を重ねた結果、アクリル系ポリマーを被膜形成剤として使用する被膜形成エアゾール基剤に、多価アルコールを配合することにより、上記課題を解決することができることを見出し、本発明を完成した。
【０００５】
即ち、本発明は、アクリル系ポリマー、可塑剤、エタノールまたはイソプロパノール、水、界面活性剤、噴射剤及び多価アルコールを含有し、前記多価アルコールの含有量が０．５〜１０重量％であり、前記多価アルコールが、プロピレングリコール、１，３−ブチレングリコールまたはグリセリンであり、噴射時に発泡性を有し、皮膚上に包帯状の被膜を形成することを特徴とするエアゾール組成物である。
本発明はまた、アクリル系ポリマー５〜５０重量％、可塑剤０．１〜１５重量％、エタノールまたはイソプロパノール１〜２０重量％、水１〜２０重量％、界面活性剤０．２〜２０重量％、噴射剤２０〜６０重量％及び多価アルコール０．５〜１０重量％を含有し、前記多価アルコールが、プロピレングリコール、１，３−ブチレングリコールまたはグリセリンであり、噴射時に発泡性を有し、皮膚上に包帯状の被膜を形成することを特徴とするエアゾール組成物である。
本発明はまた、アクリル系ポリマー１０〜４０重量％、可塑剤０．５〜３重量％、エタノールまたはイソプロパノール３〜１０重量％、水３〜１０重量％、界面活性剤１〜５重量％、噴射剤２５〜５０重量％及び多価アルコール１〜６重量％を含有し、前記多価アルコールが、プロピレングリコール、１，３−ブチレングリコールまたはグリセリンであり、噴射時に発泡性を有し、皮膚上に包帯状の被膜を形成することを特徴とするエアゾール組成物である。
【０００６】
本発明はまた、アクリル系ポリマーが、ポリアクリル酸アルキルまたはカルボキシル化アクリル共重合体である前記エアゾール組成物である。
本発明はまた、可塑剤が、アジピン酸ジイソプロピル、セバシン酸ジイソプロピル、セバシン酸ジエチル、中鎖脂肪酸トリグリセリド、ミリスチン酸イソプロピル、ステアリン酸イソプロピル、薄荷油、クロタミトン、サリチル酸メチル、サリチル酸グリコール及び１−メントールからなる群から選ばれる１または２以上である前記エアゾール組成物である。
本発明はまた、界面活性剤が、ポリオキシエチレンアルキルエーテル、ポリオキシエチレンアルキルフェニルエーテルまたはポリオキシエチレンポリオキシプロピレンアルキルエーテルである前記エアゾール組成物である。
本発明はまた、噴射剤が、ジメチルエーテルまたはジメチルエーテルと液化天然ガスとの混合物である前記エアゾール組成物である。
本発明はまた、前記エアゾール組成物に、薬効成分を配合してなり、噴射時に発泡性を有し、皮膚上に包帯状の被膜を形成することを特徴とするエアゾール型外用製剤である。
本発明はまた、薬効成分の配合量が０．００２〜２０重量％である前記エアゾール型外用製剤である。
【０００７】
以下、本発明について詳しく説明する。
本発明のエアゾ−ル組成物に配合されるアクリル系のポリマ−は、本発明において噴射剤として使用するジメチルエ−テルに溶解するポリマ−であり、ポリアクリル酸アルキル（日清ファインケミカルズ（株）製のＭＡＢ−１００等）、カルボキシル化アクリル共重合体（カネボウＮＳＣ（株）製のダ−マクリル７９等）が好ましい例として挙げられる。
アクリル系ポリマ−の配合量は、本発明のエアゾ−ル組成物の重量に基づいて、５〜５０重量％、特に、１０〜４０重量％とすることが好ましい。配合量が５重量％より少ないと、被膜が薄くなり、剥し難くなり、配合量が５０重量％より多いと、ポリマ−が噴射剤及び溶剤に溶解しないため好ましくない。
【０００８】
本発明のエアゾ−ル組成物に配合される可塑剤としては、アジピン酸ジイソプロピル、セバシン酸ジイソプロピル、セバシン酸ジエチル、中鎖脂肪酸トリグリセリド、ミリスチン酸イソプロピル、ステアリン酸イソプロピル等の脂肪酸エステル類、薄荷油、クロタミトン、サリチル酸メチル、サリチル酸グリコール、ｌ−メントール等が好ましい例として挙げられ、これらの１または２以上を配合することができる。
可塑剤の配合量は、エアゾ−ル組成物の量に基づいて、０.１〜１５重量％、特に、０.５〜３重量％とすることが好ましい。配合量が、０.１重量％より少ないと、被膜が硬く、また乾燥するともろくなり、１５重量％より多いと、被膜が柔らかくべたべたするため、好ましくない。
尚、可塑剤は、その配合量によって、エアゾール組成物に粘着性を付与することができる。例えば、可塑剤の配合量が、０.５重量％以上であると、可塑剤は粘着付与剤として作用し、噴射されたエアゾールは粘着性となる。
【０００９】
本発明のエアゾ−ル組成物に配合される低級アルコ−ルとしては、エタノ−ル、イソプロパノ−ルが好ましい例として挙げられる。
低級アルコールの配合量は、エアゾ−ル組成物の量に基づいて、１〜２０重量％、特に、３〜１０重量％とすることが好ましい。配合量が１重量％より少ないと、被膜が硬く、粘着性が弱くなり、２０重量％より多いと、充填ガスとの相溶性が悪くなり、液分離を起こすため、好ましくない。
【００１０】
本発明のエアゾ−ル組成物に配合される水は、特に、精製水であることが好ましい。
水の配合量は、エアゾ−ル組成物の量に基づいて、１〜２０重量％、特に、３〜１０重量％とすることが好ましい。配合量が１重量％より少ないと、ポリマ−が噴出されず、２０重量％より多いと、他の成分と相溶性が悪くなり液分離を起こすため好ましくない。
【００１１】
本発明のエアゾ−ル組成物に配合される界面活性剤としては、室温で液状またはペースト状のものが好ましく、これらに限定されないが、ポリオキシエチレンオレイルエ−テル、ポリオキシエチレンラウリルエ−テル、ポリオキシエチレンセチルエ−テル等のポリオキシエチレンアルキルエ−テル、ポリオキシエチレンオクチルフェニルエ−テル、ポリオキシエチレンノニルフェニルエーテル等のポリオキシエチレンアルキルフェニルエーテル、ポリオキシエチレンポリオキシプロピレンセチルエ−テル等のポリオキシエチレンポリオキシプロピレンアルキルエ−テル等が好ましいものの例として挙げられる。
界面活性剤の配合量は、エアゾ−ル組成物の量に基づいて、０.２〜２０重量％、特に、１〜５重量％とすることが好ましい。配合量が、０.２重量％より少ないと、製剤が分離し、２０重量％より多いと、ポリマーの可塑性が強くなりすぎ、べたべたするため好ましくない。
【００１２】
本発明のエアゾ−ル組成物に配合される噴射剤は、被膜形成剤のアクリル系ポリマーを溶解させるために、ジメチルエ−テル（ＤＭＥ）が好ましい。また、ジメチルエーテルは単独で用いてもよいが、他の噴射剤成分、例えば、液化天然ガス（ＬＰＧ）と混合して用いてもよい。
噴射剤の配合量は、エアゾ−ル組成物の量に基づいて、２０〜６０重量％、特に２５〜５０重量％とすることが好ましい。また、ＤＭＥの配合量は、アクリル系ポリマ−１重量部に対して、０.５〜２重量部配合されることが好ましい。ＤＭＥの配合量が、０.５重量部より少ないと、アクリル系ポリマーが完全に溶解しないため、不溶物が残ったり、粘着性が弱くなり、また、２重量部より多いと、包帯状にならないで、液状となるので好ましくない。
さらに、ＤＭＥとＬＰＧを混合して用いる場合には、両者の重量比は、３：７〜９：１、特に６：４とすることが好ましい。
【００１３】
本発明のエアゾ−ル組成物に配合される多価アルコ−ルとしては、これらに限定されないが、グリセリン、プロピレングリコ−ル、１，３−ブチレングリコ−ル、ジエチレングリコール、ジプロピレングリコ−ル、ポリエチレングリコ−ル等が好ましい例として挙げられる。
多価アルコ−ルの配合量は、エアゾ−ル組成物の量に基づいて、０.５〜１０重量％、特に、１〜６重量％とすることが好ましい。多価アルコ−ルの配合量が０.５重量％より少ないと、被膜が硬くなり包帯状にならず、１０重量％より多いと、柔軟性は上がるが、べたつきが多くなるとともに、被膜の剥離性が悪くなるため好ましくない。
【００１４】
本発明のエアゾール組成物は、噴射時に発泡性を有し、皮膚上に包帯状の被膜を形成し得るが、そのような包帯状の被膜の形成により、皮膚と外部の接触を防止して有害菌の侵入を防止すること、薬効成分の皮膚への吸収性を向上すること、及び、クッションのような作用により皮膚を保護すること等が可能となる。
また、本発明のエアゾール組成物は、粘着性を有していても有していなくてもよい。粘着性を有する場合には、噴射後においても、包帯状の被膜が、皮膚に付着し続ける。本発明のエアゾール組成物に粘着性を付与するためには、上記したように、可塑剤を０.５重量％以上配合するか、またはその他の粘着付与剤を配合することもできる。
【００１５】
本発明はさらに、エアゾ−ル組成物と薬効成分を配合してなるエアゾ−ル型外用製剤からなる。
本発明のエアゾ−ル型外用製剤において使用される薬効成分は、これらに限定されないが、皮膚刺激剤、抗炎症剤、皮膚保護剤、殺菌消毒剤、局所麻酔剤、抗ヒスタミン剤、筋弛緩剤、化膿性疾患用剤及び抗真菌剤等の１種またはそれ以上であることができる。
【００１６】
皮膚刺激剤としては、これらに限定されないが、通常、肩こりや筋肉痛の薬に配合される薬物、例えばメント−ル、カンフル、チモ−ル、カプサイシン、ノニル酸ワニリルアミド等が挙げられる。
【００１７】
抗炎症剤としては、これらに限定されないが、サリチル酸メチル、アセチルサリチル酸、サリチル酸グリコール、ケトプロフェン、インドメタシン、フルルビプロフェン、フェルビナク、ジクロフェナク、アセクロフェナク、ニメスリド、テニダップ、メロキシカム、ザルトプロフェン、モフェゾラク、ロルノキシカム、ケトロラク、ロキソプロフェン、ピロキシカム、テノキシカム、スプロフェン、オウバク、カミツレ、西洋トチノミエキス、グリチルレチン酸等の非ステロイド系のもの、並びに、アムシノニド、吉草酸プレドニゾロン、吉草酸ジフルコルトロン、吉草酸デキサメタゾン、吉草酸ベタメタゾン、酢酸デキサメサゾン、酢酸ヒドロコルチゾン、デキサメタゾン、トリアムシノロンアセトニド、ハルシノニド、ジプロピオン酸ベタメタゾン、フルオシノニド、フルオシノロンアセトニド、ブレドニゾロン、プロピオン酸デプロドン、プロピオン酸クロベタゾール、ベタメタゾン等のステロイド系のものが挙げられる。尚、これらの薬物は、医学的に許容される有機塩または無機塩を含むものである。
【００１８】
皮膚保護剤または殺菌消毒剤としては、これらに限定されないが、例えば、ペパリン類似物質、塩化ベンザルコニウム、塩化ベンゼトニウム、グルコン酸クロルヘキシジン、ポビドンヨード、アクリノール、酸化亜鉛、シュガー、アラントイン等が挙げられる。
【００１９】
局所麻酔剤としては、これらに限定されないが、例えば、リドカイン、塩酸リドカイン、ジブカイン、テトラカイン等が挙げられる。抗ヒスタミン剤としては、これらに限定されないが、例えば、マレイン酸クロルフェニラミン、ジフェンヒドラミン、塩酸ジフェンヒドラミン等が挙げられる。筋弛緩剤としては、プリジノール、チザニジン、エペリゾン等またはそれらの塩類が挙げられる。
【００２０】
化膿性疾患用剤としては、これらに限定されないが、例えば、塩酸テトラサイクリン、テトラサイクリン、クロラムフェニコール、硫酸フラジオマイシン、硫酸ポリミキシンＢ等が挙げられる。
抗真菌剤としては、例えば、クロトリマゾール、塩酸クロコナゾール、硝酸イソコナゾール、硝酸エコナゾール、硝酸オキシコナゾール、硝酸スルコナゾール、硝酸ミコナゾール、チオコナゾール、ビフォナゾール、硝酸オモコナゾール、塩酸ブテナフィン、塩酸テルビナフィン、塩酸アモルフィン、ケトコナゾール、塩酸ネチコナゾール、ラノコナゾール等が挙げられる。
これらの薬効成分の配合量は、エアゾ−ル型外用製剤の重量に基づいて、０.００２〜２０重量％、特に、０.００５〜１５重量％とすることが好ましい。
本発明のエアゾール型外用製剤も、本発明のエアゾール組成物と同様、噴射時に発泡性を有し、皮膚上に包帯状の被膜を形成し得るものであるが、粘着性は有していてもいなくてもよい。
【００２１】
【発明の実施の形態】
本発明のエアゾール組成物及びエアゾール型外用製剤は、多価アルコールを配合しているため、噴射時に発泡性を有し、皮膚上に包帯状の被膜を形成する。被膜は、柔軟で、皮膚へのフィット感が良好であり、被膜が固化して剥離が困難となることもない。また、エアゾール容器の容器のノズルの目詰まりを起こすこともない。
特に、本発明のエアゾール組成物及びエアゾール型外用製剤は、被膜形成ポリマーであるアクリル系ポリマー５〜５０重量％に対して、多価アルコール１〜６重量％を配合しているため、形成される被膜が非常に柔軟となり、皮膚へのフィット感にも優れており、噴射剤等のガスが揮散した後に被膜が皮膚上で固化するようなこともない。また、エアゾール容器のノズルが目詰まりを起こすこともないので、製品としての実用性にも優れている。
【００２２】
本発明のエアゾ−ル型外用製剤は、エアゾ−ル製剤のいずれの慣用の製造方法によっても製造することができる。
例えば、薬効成分を可塑剤、低級アルコ−ル及び多価アルコ−ルに溶解し、これにアクリル系ポリマ−及び水を加えた後、アルミ缶に充填し、バルブを取り付け、噴射剤を圧入して製造することができる。
【００２３】
【実施例】
以下に実施例を示し、本発明をさらに具体的に説明する。
0003881400.tif 000002
ＤＭＥ（噴射剤）を除いた成分を混合し、これをエアゾ−ル容器に充填した後、バルブを付け、噴射剤を圧入して、エアゾ−ル型外用製剤を得た。
【００２４】
0003881400.tif 000003
ＤＭＥ（噴射剤）を除いた成分を混合し、これをエアゾ−ル容器に充填した後、バルブを付け噴射剤を圧入して、エアゾ−ル型外用製剤を得た。
【００２５】
0003881400.tif 000004
ＤＭＥ（噴射剤）を除いた成分を混合し、これをエアゾ−ル容器に充填した後、バルブを付け噴射剤を圧入して、エアゾ−ル型外用製剤を得た。
【００２６】
0003881400.tif 000005
ＤＭＥ（噴射剤）を除いた成分を混合し、これをエアゾ−ル容器に充填した後、バルブを付け噴射剤を圧入して、エアゾ−ル型外用製剤を得た。
【００２７】
0003881400.tif 000006
ＤＭＥ（噴射剤）を除いた成分を混合し、これをエアゾ−ル容器に充填した後、バルブを付け噴射剤を圧入して、エアゾ−ル型外用製剤を得た。
【００２８】
0003881400.tif 000007
ＤＭＥ（噴射剤）を除いた成分を混合し、これをエアゾ−ル容器に充填した後、バルブを付け噴射剤を圧入して、エアゾ−ル型外用製剤を得た。
【００２９】
0003881400.tif 000008
ＤＭＥ（噴射剤）を除いた成分を混合し、これをエアゾ−ル容器に充填した後、バルブを付け噴射剤を圧入して、エアゾ−ル型外用製剤を得た。
【００３０】
0003881400.tif 000009
ＤＭＥ（噴射剤）を除いた成分を混合し、これをエアゾ−ル容器に充填した後、バルブを付け噴射剤を圧入して、エアゾ−ル型外用製剤を得た。
【００３１】
0003881400.tif 000010
ＤＭＥ（噴射剤）を除いた成分を混合し、これをエアゾ−ル容器に充填した後、バルブを付け噴射剤を圧入して、エアゾ−ル型外用製剤を得た。
【００３２】
0003881400.tif 000011
ＤＭＥ（噴射剤）を除いた成分を混合し、これをエアゾ−ル容器に充填した後、バルブを付け噴射剤を圧入して、エアゾ−ル型外用製剤を得た。
【００３３】
0003881400.tif 000012
ＤＭＥ（噴射剤）を除いた成分を混合し、これをエアゾ−ル容器に充填した後、バルブを付け噴射剤を圧入して、エアゾ−ル型外用製剤を得た。
【００３４】
0003881400.tif 000013
ＤＭＥ（噴射剤）を除いた成分を混合し、これをエアゾ−ル容器に充填した後、バルブを付け噴射剤を圧入して、エアゾ−ル型外用製剤を得た。
【００３５】
0003881400.tif 000014
ＤＭＥ及びＬＰＧ（噴射剤）を除いた成分を混合し、これをエアゾ−ル容器に充填した後、バルブを付け噴射剤を圧入して、エアゾ−ル型外用製剤を得た。
実施例１〜１３により得られたエアゾール型外用製剤は、透明の液体であったが、噴射時には発泡性を有し、皮膚上に白色の包帯状の被膜を形成した。
【００３６】
0003881400.tif 000015
ＤＭＥ（噴射剤）を除いた成分を混合し、これをエアゾ−ル容器に充填した後、バルブを付け、噴射剤を圧入して、エアゾ−ル組成物を得た。
【００３７】
0003881400.tif 000016
ＤＭＥ及びＬＰＧ（噴射剤）を除いた成分を混合し、これをエアゾ−ル容器に充填した後、バルブを付け噴射剤を圧入して、エアゾ−ル組成物を得た。
実施例１４及び１５により得られたエアゾール組成物は、透明の液体であったが、噴射時には発泡性を有し、皮膚上に白色の包帯状の被膜を形成した。
【００３８】
0003881400.tif 000017
ＤＭＥ（噴射剤）を除いた成分を混合し、これをエアゾ−ル容器に充填した後、バルブを付け噴射剤を圧入して、エアゾ−ル型外用製剤を得た。
【００３９】
0003881400.tif 000018
ＤＭＥ（噴射剤）を除いた成分を混合し、これをエアゾ−ル容器に充填した後、バルブを付け噴射剤を圧入して、エアゾ−ル型外用製剤を得た。
【００４０】
試験例１（使用感試験）
実施例１〜４及び比較例１〜２において得られた各被膜形成エアゾ−ル型外用製剤について、ヒト皮膚への使用感試験を行った。
（試験方法）
健常人の前腕部に上記各エアゾ−ル型外用製剤を噴射し、被膜の皮膚への付着性、剥離性及び被膜の柔軟性について試験した。試験結果を下記表１に示す。
（結果）
【００４１】
【表１】
0003881400.tif 000019
【００４２】
表１に示される結果から明らかであるように、本発明のエアゾ−ル型外用製剤は、比較例のエアゾ−ル型外用製剤に比べて、被膜の皮膚への付着性及び剥離性が良好で、柔軟性にも優れており、包帯状のきれいな被膜が得られた。
【００４３】
試験例２（冷却試験）
実施例１〜２で得られたエアゾ−ル型外用製剤及び市販のシップ剤について、皮膚の冷却効果を調べた。
（試験方法）
健常人の前腕部に、上記各エアゾ−ル型外用製剤及び市販のシップ剤を貼付し、皮膚の冷却温度を測定した。試験結果を図１に示す。
（結果）
図１に示される結果から明らかであるように、本発明のエアゾール型外用製剤は、市販のシップ剤に比べて、皮膚の冷却効果が優れていた。
【００４４】
試験例３（安全性試験）
実施例１〜５で得られたエアゾ−ル型外用製剤、市販のシップ剤及び白色ワセリンについて、安全性を試験した。
（試験方法）
健康成人男子３０名の背部皮膚に、上記各エアゾ−ル型外用製剤並びに市販のシップ剤及び白色ワセリンを４８時間貼付し、下記表２に示す判定法に従って、皮膚の状態を調べた。刺激指数は、下記式に従って、求めた。結果を下記表３に示す。
【００４５】
【表２】
0003881400.tif 000020
【００４６】
【式１】
刺激指数＝（点数の和／総人数）×１００
【００４７】
【表３】
0003881400.tif 000021
【００４８】
表３に示される結果から、本発明のエアゾ−ル型外用製剤は、市販の湿布剤と同等の皮膚安全性を示した。
【００４９】
【発明の効果】
以上説明したように、 本発明のエアゾール組成物及びそれに薬効成分を配合したエアゾール型外用製剤は、噴射前は透明の液体であるが、噴射時に発泡性を有し、皮膚上に白色の包帯状の被膜を形成する。このような包帯状の被膜を形成することにより、皮膚と外部との接触を防止して有害菌の侵入を防止すること、薬効成分の吸収性を向上させること、及び、クッションとして作用することにより皮膚を保護すること等が可能となる。さらに、本発明のエアゾール型外用製剤は、薬効成分がメントールのような皮膚刺激剤や抗炎症剤である場合には、肉厚に形成された被膜により、皮膚の冷却効果にも優れたものとなる。
また、本発明のエアゾ−ル組成物及びエアゾール型外用製剤は、多価アルコ−ルを配合することにより、従来の被膜形成剤配合エアゾ−ル型外用製剤に比べて、被膜の柔軟性に優れ、皮膚へのフィット感が良好であり、噴射剤等のガスが揮散した後においても、皮膚上で被膜が固化して、剥離が困難となることがない。そのため、被膜形成剤を配合した従来のエアゾ−ル型外用製剤に特有の欠点であるノズルの目詰まりもなく、製品としての実用性に優れている。
さらに、従来のエアゾ−ル型外用製剤の長所である簡便さ、使用性の良さ等を有する上に、厚い被膜中に、薬効成分、水分及び噴射剤を保持しているため、初期冷却効果に優れ、しかも、その効果が持続するという点においても優れており、商品価値が高い。
そのため、本発明のエアゾ−ル組成物及びそれを含有するエアゾ−ル型外用製剤は、筋肉痛、関節痛、腰痛、真菌感染症等の治療剤、皮膚保護剤または殺菌消毒剤等として極めて有用である。
【図面の簡単な説明】
【図１】本発明のエアゾール型外用製剤（実施例１及び２）及び市販のシップ剤の塗布時間と皮膚温度との関係を示すグラフである。○は、市販のシップ剤、●は、実施例１のエアゾ−ル型外用製剤、■は、実施例２のエアゾ−ル型外用製剤の結果を示す。
【図１】
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