(57)【特許請求の範囲】
【請求項１】
コウカイシ抽出物と、加水分解エラスチン、加水分解コラーゲン、マルトース、トリメチルグリシン、加水分解シルク蛋白質、フィトステロール、及びイソステアリン酸コレステリルから選択される１種もしくは２種以上を有効成分とする保湿剤。
【発明の詳細な説明】
【０００１】
【発明の属する技術分野】
この発明は、保湿効果が相乗的に向上し、高い保湿効果を発揮する、皮膚外用剤に関する。
【０００２】
【従来の技術】
従来、化粧料，医薬部外品及び外用医薬品などの皮膚外用剤においては、保湿成分としてアミノ酸，ペプチド，多価アルコール，高級アルコール及びこれらの誘導体，リン脂質，糖脂質，ステロイド類、糖類などの保湿成分が配合されている。しかしながら、これらの保湿成分を配合した皮膚外用剤では、保湿効果が十分でなかったり、十分な効果を得るためにはかなり多量を配合する必要があり、皮膚外用剤に好ましくない臭い，色を賦与しかねないことがあった。
【０００３】
【発明が解決しようとする課題】
本発明においては、上記のような問題点を解決し、保湿効果が相乗的に向上した、高い保湿効果を発揮する皮膚外用剤を得ることを目的とした。
【０００４】
【課題を解決するための手段】
上記課題を解決するにあたり、種々検討を行ったところ、コウカイシ抽出物と、特定の保湿成分を併用することにより、保湿効果が相乗的に増強され、しかも安定で、皮膚刺激性，皮膚感作性といった安全性上の問題もない皮膚外用剤が得られることを見いだし、本発明を完成するに至った。
【０００５】
コウカイシは生薬の一種であり、アカバナ科（Ｏｎａｇｒａｃｅａｅ）植物のヤナギラン（Ｃｈａｍａｅｎｅｒｉｏｎ ａｎｇｕｓｔｉｆｏｌｉｕｍ  （Ｌ．）  Ｓｃｏｐ．  若しくは  Ｅｐｉｌｏｂｉｕｍ ａｎｇｕｓｔｉｆｏｌｉｕｍＬ．）の全草を基原とする。その葉はタンニン，ウルソール酸，オレアノール酸等を含み、抗炎症作用を有することが知られている。しかしながら、コウカイシ抽出物と、本発明の特定の保湿剤とを併用することにより得られる本発明の効果は、これまで全く示唆すらされていない。
【０００６】
【発明の実施の形態】
本発明の実施の形態を説明する。
【０００７】
本発明においては、市販の生薬「コウカイシ」を用いると簡便である。また、コウカイシの基原植物であるヤナギランの花，果実，茎，葉，根等の各部位から選択される一種又は二種以上、若しくは全草も用いることができ、その場合は生のまま抽出操作に供してもよいが、抽出効率を考えると細切，乾燥，粉砕等の処理を行った後抽出を行うことが好ましい。抽出は、抽出溶媒に浸漬して行う。抽出効率を上げるため撹拌を行ったり、抽出溶媒中でホモジナイズしてもよい。抽出温度としては、５℃程度から抽出溶媒の沸点以下の温度とするのが適切である。抽出時間は抽出溶媒の種類，抽出温度によっても異なるが、４時間〜１４日間程度とするのが適切である。
【０００８】
抽出溶媒としては、水のほか、メタノール，エタノール，プロパノール，イソプロパノール等の低級アルコール、１，３−ブチレングリコール，プロピレングリコール，ジプロピレングリコール，グリセリン等の多価アルコール、ジエチルエーテル，ジプロピルエーテル等のエーテル類、酢酸エチル，酢酸ブチル等のエステル類、アセトン，エチルメチルケトン等のケトン類等の極性有機溶媒が好ましく用いられ、これらから１種又は２種以上を選択して用いる。また、生理食塩水，リン酸緩衝液，リン酸緩衝生理食塩水等を用いてもよい。
【０００９】
抽出溶媒は上記溶媒であれば特に限定されないが、極性溶媒が好ましく、更には、エタノール，１，３−ブチレングリコール，水から選択される１種又は２種以上の混合溶媒が好ましく、その中でも抽出溶媒として５０容量％エタノール水溶液が最も好ましい。
【００１０】
コウカイシの上記溶媒による抽出物は、そのままでも用いることができるが、濃縮，乾固したものを水，極性溶媒に再度溶解したり、あるいはその作用を損なわない範囲で脱色，脱臭，脱塩等の精製処理，分画処理を行った後に用いてもよい。また保存のためには、精製処理の後凍結乾燥し、用時に溶媒に溶解して用いることが好ましい。また、リポソーム等のベシクル，マイクロカプセル等に内包させることもできる。
【００１１】
上記コウカイシ抽出物の皮膚外用剤への配合量は、抽出方法にもよるが、概ね０．００１〜１０重量％，好ましくは０．１〜５重量％が適当である。
【００１２】
本発明では、コウカイシ抽出物と、アミノ酸，オリゴペプチド，ポリペプチド，多価アルコール，リン脂質，糖脂質，ステロイド類，糖類から選択される１種又は２種以上を併用する。
【００１３】
本発明で用いるアミノ酸の種類，基原は特に限定されず、アラニン，グリシン，トレオニン，チロシン，バリン，ロイシン，アルギニン，リジン，ヒスチジン，プロリン，アスパラギン酸，グルタミン酸，セリン及びこれらの塩並びにこれらの誘導体が例示される。前記アミノ酸及びこれらの塩並びにこれらの誘導体のなかでも、本発明の効果の点からトリメチルグリシンが、最も好ましい。
【００１４】
これらのアミノ酸及びこれらの塩並びにこれらの誘導体は、１種を単独で、又は２種以上を組み合わせて用いることができ、全組成物中に０．０００１〜１０重量％配合するのが好ましく、特に０．００１〜８重量％配合することが好ましい。
【００１５】
本発明で用いるペプチドの種類，基原は特に限定されず、グルタチオン及びこれらの塩並びにこれらの誘導体、コラーゲン，エラスチン，アルブミン，フィブロイン及びこれらの加水分解物及びこれらの塩並びにこれらの誘導体等が例示される。
【００１６】
これらのペプチドは、１種を単独で、又は２種以上を組み合わせて用いることができ、全組成物中に０．０００１〜１０重量％配合するのが好ましく、特に０．００１〜８重量％配合することが好ましい。
【００１７】
本発明で用いる多価アルコール及びその誘導体の種類，基原は特に限定されず、グリセリン，ジグリセリン，ポリグリセリン，エリトリトール，アラビトール，キシリトール，1,3-ブチレングリコール，1,2-ペンタンジオール，ポリエチレングリコール，ジプロピレングリコール，プロピレングリコール等が例示される。
【００１８】
これらの多価アルコール類は、１種を単独で、又は２種以上を組み合わせて用いることができ、全組成中に０．０１〜９０重量％配合するのが好ましく、特に０．０１〜５０重量％，特に０．０５〜２０重量％配合することが好ましい。
【００１９】
本発明で用いるリン脂質及び糖脂質としては、ホスファチジン酸，コリンホスホグリセリド，エタノールアミンホスホグリセリド，N-アシルホスファチジルエタノールアミン，セリンホスホグリセリド，グリセロールホスホグリセリド，グリセロリン酸ホスホグリセリド，ホスファチジルグリセロールホスホグリセリド等のグリセロリン脂質、スフィンゴミエリン，セラミドホスホエタノールアミン，セラミドホスホグリセロール，セラミドホスホグリセロールリン酸，セラミドホスホイノシトール等のスフィンゴリン脂質、グリコシルセラミド，ガラクトシルセラミド硫酸，ラクトシルスルファチド，ガングリオシドなどのスフィンゴ糖脂質、グリコシルジアシルグリセロール，ホスホグリセロ糖脂質，グルクロン酸含有グリセロ糖脂質，スルホグリセロ糖脂質等のグリセロ糖脂質が例示される。
【００２０】
これらのリン脂質，糖脂質は、１種を単独で、又は２種以上を組み合わせて用いることができ、全組成中に０．０００１〜２０重量％配合するのが好ましく、特に０．０１〜１０重量％配合することが好ましい。
【００２１】
本発明において使用するステロイド類としては、通常の皮膚外用剤に用いられるものであれば、種類，基原は特に限定されず、コレステロール，コレスタノール，脂肪酸コレステリル，エルゴステロール，シトステロール，フィトステロール等のステロール類及びその誘導体、リトコール酸，デオキシコール酸等の胆汁酸及びその誘導体、サポゲニン、アルカロイド類等が例示される。
【００２２】
これらのステロイド類は、１種を単独で、又は２種以上を組み合わせて用いることができ、全組成物中に、０．０００１〜２０重量％配合するのが好ましく、特に０．００１〜１０重量％配合することが好ましい。
【００２３】
本発明において使用する糖類としては、通常の皮膚外用剤に用いられるものであれば、種類，基原は特に限定されず、ガラクトース，フルクトース，グルコース，マンノース，リボース，シアル酸，グルコサミン，２−デオキシグルコース，グルコン酸，グルクロン酸などの単糖類及びその誘導体、アガロビオース，マルトース，デキストリン，セロビオース，トレハロース，サッカロース，アセチルラクトサミン，グルクロノキシロース，ガラクツロノラムノース，グルコシルマンニトール，ガラクチノール等のオリゴ糖類及びその誘導体、グルカン，カラギーナン，ポリガラクツロン酸，ケラト硫酸，ケラタン硫酸，コンドロイチン，コンドロイチン−4−硫酸，デルマタン硫酸，コンドロイチン硫酸，ティクロン酸，ヒアルロン酸，ヘパリチン硫酸，ヘパリン，アルギン酸等の多糖類及びこれらの塩並びにこれらの誘導体が例示される。
【００２４】
これらの糖類は、１種を単独で、又は２種以上を組み合わせて用いることができ、全組成物中に、０．０００１〜２０重量％配合するのが好ましく、特に０．００１〜１０重量％配合することが好ましい。
【００２５】
これらの保湿成分は、１種を単独で、若しくは２種以上を組み合わせて用いることができる。
【００２６】
本発明においては、コウカイシ抽出物と特定の保湿成分を含有させた皮膚外用剤を提供し得るが、皮膚外用剤としては、ローション，乳剤，クリーム，軟膏等の形態をとることができる。また、柔軟性化粧水，収れん性化粧水，洗浄用化粧水などの化粧水類、エモリエントクリーム，モイスチュアクリーム，マッサージクリーム，クレンジングクリーム，メイクアップクリーム等のクリーム類、エモリエント乳液，モイスチュア乳液，ナリシング乳液，クレンジング乳液などの乳液類、ゼリー状パック，ピールオフパック，洗い流しパック，粉末パックなどのパック類、美容液、及び洗顔料といった種々の製剤形態の化粧料としても提供することができる。
【００２７】
本発明においては、更に、他の細胞賦活剤，美白成分，抗酸化剤，抗炎症剤，紫外線吸収剤等、他の有効成分を併用することもでき、日焼け止め化粧料，老化防止用化粧料、美白剤などの薬用化粧料あるいは医薬部外品などとして提供することもできる。
【００２８】
【実施例】
更に実施例により、本発明の特徴について詳細に説明する。
【００２９】
［コウカイシ抽出物１］
市販のコウカイシを粉砕した後、３０ｇを５０容量％エタノール水溶液３００ｍＬに浸漬し、２５℃で７日間静置した。その後不溶物をろ別除去し、ろ液を減圧濃縮し、更に凍結乾燥を行い、コウカイシ抽出物１とした。
【００３０】
［コウカイシ抽出物２］
ヤナギランの全草を乾燥させてコウカイシを得、それを粉砕した後、５００ｇを５０容量％エタノール水溶液１，０００ｍＬに浸漬し、２５℃で７日間静置した。その後不溶物をろ別除去し、ろ液を減圧濃縮して乾固させ、コウカイシ抽出物２とした。
【００３１】
本発明で使用する保湿成分と、コウカイシ抽出物を用いて、下記の処方により、皮膚用クリームを調製した。使用したコウカイシ抽出物及び保湿成分を表１に示す。更に、実施例１〜実施例９のコウカイシ抽出物を精製水に代替して皮膚用クリームを調製し、比較例１〜比較例９とした。
【００３２】
［実施例１〜実施例９，比較例１〜比較例９］  皮膚用クリーム
(１)ミツロウ                                            ６．００(重量％)
(２)セタノール                                          ５．００
(３)還元ラノリン                                        ８．００
(４)スクワラン                                        ３７．５０
(５)脂肪酸グリセリン                                    ４．００
(６)親油型モノステアリン酸グリセリン                    ２．００
(７)ポリオキシエチレン(20E.O.)ソルビタンモノラウリン酸エステル      ２．００
(８)プロピレングリコール                                ５．００
(９)パラヒドロキシ安息香酸メチル                        ０．１０
(10)精製水                                  全量を１００とする量
(11)表１に示すコウカイシ抽出物                          ０．０５
(12)表１に示す保湿成分                              表１に示す量
(13)香料                                                ０．２０
製法：(１)〜(７)の油相成分を混合，溶解して均一とし、７５℃に加熱する。一方、(８)〜(10)の水相成分を混合，溶解して７５℃に加熱する。次いで、上記水相成分に油相成分を添加して予備乳化した後、ホモミキサーにて均一に乳化する。その後冷却し、５０℃にて(11)〜(13)を添加，混合する。
【００３３】
【表１】
0003957169.tif 000002
【００３４】
上記の実施例１〜実施例９及び比較例１〜比較例９について、皮膚の乾燥症状の改善効果を検討した。皮膚の乾燥症状の改善は、皮膚の乾燥症状を気にしている４０才代から６０才代の男女パネラー２０名ずつにブラインドにて、一日２回，１ヶ月間使用してもらい、１ヶ月後の肌状態についてアンケート調査を行った。肌状態は、１ヶ月後の肌が使用前と比べて潤い，ハリ，柔軟性が改善したと回答したパネルの数で表２に示した。
【００３５】
【表２】
0003957169.tif 000003
【００３６】
表２に示したとおり、コウカイシ抽出物と保湿成分を併用した皮膚用クリームを継続して使用することにより、皮膚の潤い，ハリ，柔軟性が顕著に改善することが示された。それに対して、従来の保湿剤を単独で配合した比較例１〜比較例９においては、皮膚の潤い，ハリ，柔軟性改善傾向は認められるものの、その効果は実施例使用群において、より顕著であった。
【００３７】
更に、本発明のそのほかの実施例について説明する。
【００３８】
［実施例１０］  養毛剤
(１)精製水                                全量を１００とする量(重量％)
(２)エタノール                                        ５０．０
(３)コウカイシ抽出物１                                  ０．３
(４)トリメチルグリシン                                  ５．０
製法：(１)〜(４)の成分を混合，均一化する。
【００３９】
［実施例１１］  乳液
(１)スクワラン                                          ５．０(重量％)
(２)白色ワセリン                                        ２．０
(３)ミツロウ                                            ０．５
(４)ソルビタンセスキオレエート                          ０．８
(５)ポリオキシエチレン(20E.O.)オレイルエーテル          １．２
(６)イソステアリン酸フィトステリル                      ３．０
(７)パラオキシ安息香酸メチル                            ０．１
(８)プロピレングリコール                                ５．０
(９)精製水                                全量を１００とする量
(10)カルボキシビニルポリマー(１重量％水溶液)          ２０．０
(11)水酸化カリウム(１０重量％水溶液)                    １．０
(12)コウカイシ抽出物２                                  ０．５
(13)エタノール                                          ５．０
(14)香料                                                ０．２
製法：(１)〜(６)の油相成分を混合し、７５℃に加熱して溶解，均一化する。一方、(７)〜(９)の水相成分を混合，溶解して７５℃に加熱し、前記の油相成分を添加して予備乳化する。(10)を添加した後ホモミキサーにて均一に乳化し、(11)を加え、ｐＨを調整する。冷却後４０℃にて(12)〜(14)を添加，混合する。
【００４０】
［実施例１２］  皮膚用ローション
(１)エタノール                                        １０．０(重量％)
(２)ヒドロキシエチルセルロース                          １．０
(３)コウカイシ抽出物１                                  ０．５
(４)パラオキシ安息香酸メチル                            ０．１
(５)グリセリン                                        １０．０
(６)1,3-ブチレングリコール                            １０．０
(７)精製水                                全量を１００とする量
製法：(１)〜(７)を混合し、均一とする。
【００４１】
［実施例１３］  皮膚用乳剤
(１)ステアリン酸                                        ０．２(重量％)
(２)セタノール                                          １．５
(３)ワセリン                                            ３．０
(４)流動パラフィン                                      ７．０
(５)ポリオキシエチレン(10E.O.)モノオレイン酸エステル    １．５
(６)酢酸トコフェロール                                  ０．５
(７)グリセリン                                          ５．０
(８)パラオキシ安息香酸メチル                            ０．１
(９)トリエタノールアミン                                １．０
(10)精製水                                全量を１００とする量
(11)コウカイシ抽出物１                                  ０．１
(12)加水分解セリシン                                    １．０
製法：(１)〜(６)の油相成分を混合，加熱して均一に溶解し、７０℃に保つ。一方、(７)〜(10)の水相成分を混合，加熱して均一とし、７０℃とする。この水相成分に油相成分を撹拌しながら徐々に添加して乳化し、冷却した後４０℃にて(11)，(12)の成分を添加，混合する。
【００４２】
［実施例１４］  皮膚用ゲル剤
(１)精製水                                全量を１００とする量(重量％)
(２)カルボキシビニルポリマー                            ０．５
(３)ジプロピレングリコール                            ２０．０
(４)パラオキシ安息香酸メチル                            ０．１
(５)水酸化カリウム                                      ０．１
(６)コウカイシ抽出物２                                  ０．１
製法：(１)に(２)を均一に溶解した後、(３)に(４)を溶解して添加し、次いで(５)を添加して増粘させた後、(６)の成分を添加する。
【００４３】
［実施例１５］  皮膚用クリーム
(１)ミツロウ                                            ６．０(重量％)
(２)セタノール                                          ５．０
(３)還元ラノリン                                        ８．０
(４)スクワラン                                        ２９．５
(５)親油型グリセリンモノステアリン酸エステル            ４．０
(６)ポリオキシエチレン(20E.O.)
ソルビタンモノラウリン酸エステル                ５．０
(７)プロピレングリコール                                ８．０
(８)グリセリン                                          ５．０
(９)パラオキシ安息香酸メチル                            ０．１
(10)精製水                                全量を１００とする量
(11)コウカイシ抽出物１                                  １．０
製法：(１)〜(６)の油相成分を混合，溶解して７５℃に加熱する。一方、(７)〜(10)の水相成分を混合，溶解して７５℃に加熱する。次いで、上記水相成分に油相成分を添加して予備乳化した後、ホモミキサーにて均一に乳化し、冷却後４０℃にて(11)の成分を添加，混合する。
【００４４】
［実施例１６］  水中油型乳剤性軟膏
(１)白色ワセリン                                      ２５．０(重量％)
(２)ステアリルアルコール                              ２５．０
(３)グリセリン                                        １５．０
(４)ラウリル硫酸ナトリウム                              １．０
(５)パラオキシ安息香酸メチル                            ０．１
(６)精製水                                全量を１００とする量
(７)コウカイシ抽出物１                                  １．０
製法：(１)〜(４)の油相成分を混合，溶解して均一とし、７５℃に加熱する。一方、(５)を(６)に溶解して７５℃に加熱し、これに前記油相成分を添加して乳化し、冷却後４０℃にて(７)を添加，混合する。
【００４５】
［実施例１７］  化粧水
(１)エタノール                                        １０．０(重量％)
(２)1,3-ブチレングリコール                            ２０．０
(３)コウカイシ抽出物１                                  ０．５
(４)香料                                                ０．１
(５)精製水                                全量を１００とする量
製法：(１)〜(４)を順次(５)に添加して均一に混合，溶解する。
【００４６】
［実施例１８］  油中水乳化型エモリエントクリーム
(１)流動パラフィン                                    ３０．０(重量％)
(２)マイクロクリスタリンワックス                        ２．０
(３)ワセリン                                            ５．０
(４)ジグリセリンオレイン酸エステル                      ５．０
(５)L-グルタミン酸ナトリウム                            １．６
(６)L-セリン                                            ０．４
(７)プロピレングリコール                                ３．０
(８)1,3-ブチレングリコール                              ５．０
(９)パラオキシ安息香酸メチル                            ０．１
(10)精製水                                全量を１００とする量
(11)香料                                                ０．１
(12)コウカイシ抽出物１                                  ０．５
製法：(５),(６)を(10)の一部に溶解して５０℃とし、５０℃に加熱した(４)に撹拌しながら徐々に添加する。これをあらかじめ混合し、７０℃に加熱溶解した(１)〜(３)に均一に分散し、これに(７)〜(９)を(10)の残部に溶解して７０℃に加熱したものを撹拌しながら添加し、ホモミキサーにて乳化する。冷却後、４０℃にて(11)及び(12)の成分を添加，混合する。
【００４７】
［実施例１９］  メイクアップベースクリーム
(１)ステアリン酸                                      １２．０(重量％)
(２)セタノール                                          ２．０
(３)グリセリントリ-2-エチルヘキサン酸エステル           ２．５
(４)自己乳化型グリセリンモノステアリン酸エステル        ２．０
(５)プロピレングリコール                              １１．０
(６)水酸化カリウム                                      ０．３
(７)精製水                                全量を１００とする量
(８)酸化チタン                                          １．０
(９)ベンガラ                                            ０．１
(10)黄酸化鉄                                            ０．４
(11)香料                                                ０．１
(12)コウカイシ抽出物２                                  ０．１
製法：(１)〜(４)の油相成分を混合し、７５℃に加熱して均一とする。一方、(５)〜(７)の水相成分を混合し、７５℃に加熱，溶解して均一とし、これに(８)〜(10)の顔料を添加し、ホモミキサーにて均一に分散させる。この水相成分に前記油相成分を添加し、ホモミキサーにて乳化した後冷却し、４０℃にて(11)及び(12)の成分を添加，混合する。
【００４８】
［実施例２０］  乳液状ファンデーション
(１)ステアリン酸                                        ２．０(重量％)
(２)スクワラン                                          ５．０
(３)ミリスチン酸オクチルドデシル                        ５．０
(４)セタノール                                          １．０
(５)デカグリセリンモノイソパルミチン酸エステル          ９．０
(６)マカデミアナッツ脂肪酸フィトステリル                ０．５
(７)1,3-ブチレングリコール                              ８．０
(８)水酸化カリウム                                      ０．１
(９)パラオキシ安息香酸メチル                            ０．１
(10)精製水                                全量を１００とする量
(11)酸化チタン                                          ９．０
(12)タルク                                              ７．４
(13)ベンガラ                                            ０．５
(14)黄酸化鉄                                            １．１
(15)黒酸化鉄                                            ０．１
(16)香料                                                ０．１
(17)コウカイシ抽出物２                                  ０．５
製法：(１)〜(６)の油相成分を混合し、７５℃に加熱して均一とする。一方、(７)〜(10)の水相成分を混合し、７５℃に加熱，溶解して均一とし、これに(11)〜(15)の顔料を添加し、ホモミキサーにて均一に乳化した後冷却し、４０℃にて(16)，(17)の成分を添加，混合する。
【００４９】
［実施例２１］  ハンドクリーム
(１)セタノール                                          ４．０(重量％)
(２)ワセリン                                            ２．０
(３)流動パラフィン                                    １０．０
(４)グリセリンモノステアリン酸エステル                  １．５
(５)ポリオキシエチレン(20E.O.)グリセリンイソステアリン酸エステル        ２．５
(６)酢酸トコフェロール                                  ０．５
(７)大豆リン脂質                                        ０．５
(８)グリセリン                                        ２０．０
(９)パラオキシ安息香酸メチル                            ０．１
(10)精製水                                全量を１００とする量
(11)コウカイシ抽出物１                                  ０．２
製法：(１)〜(７)の油相成分を混合，溶解して７５℃に加熱する。一方、(８)〜(10)の水相成分を混合，溶解して７５℃に加熱する。次いで、水相成分に油相成分を添加して予備乳化した後、ホモミキサーにて均一に乳化して冷却し、４０℃にて(11)の成分を添加，混合する。
【００５０】
本発明の実施例１０〜実施例２１を用いて皮膚の乾燥状態改善効果の評価を行った。その結果、全ての実施例において、良好な乾燥状態改善効果が認められていた。
【００５１】
【発明の効果】
以上詳述したように、本発明により、保湿効果が相乗的に増強され、高い皮膚の乾燥状態改善効果を発揮する、皮膚外用剤を得ることが出来た。