(57)【特許請求の範囲】
【請求項１】
式
【化１】
0003981398.tif 000196
の化合物またはその医薬上許容しうる塩。
式中、
ＬおよびＭは、独立して−Ｏ−、−ＣＨ2−、−Ｓ−、−Ｎ(Ｒ)−Ｎ(Ｒ)−、Ｃ(＝Ｏ)
−、−ＳＯ2−から選ばれ；
Ｒ5は、
【化２】
0003981398.tif 000197
であり、式中、
Ｘ1、Ｘ2、Ｘa、Ｘb、Ｘc、ＸdおよびＸeは、独立して−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、−ＮＲ6Ｒ7、ヒドロキシ(Ｃ1−Ｃ4)アルキル、Ｃ1−Ｃ4ジヒドロキシアルキル、Ｈ、ハロゲン、ハロアルキル、アルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、Ｃ3−Ｃ7シクロアルキル、Ｒ6Ｒ7Ｎ−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)−、−ＣＯ2−(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、−Ｎ(Ｒ) Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、−Ｎ(Ｒ)Ｃ(Ｏ)−(Ｃ1−Ｃ6)アルコキシ、ＣＯ2Ｒ−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)−または−ＳＯ2ＮＲ6Ｒ7から選ばれ；ここにおいて、ヘテロアリールおよびヘテロシクロアルキル基は、−ＮＲ6Ｒ7、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、Ｒ6Ｒ7Ｎ−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)−、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシまたはハロゲンで場合により置換されているか；または、
Ｒ5は、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであり、ここにおいて、ヘテロアリールおよびヘテロアリール基は、独立して−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、−ＮＲ6Ｒ7、ヒドロキシ(Ｃ1−Ｃ4)アルキル、Ｃ1−Ｃ4ジヒドロキシアルキル、Ｈ、ＯＨ、ハロゲン、ハロアルキル、アルキル、ハロアルコキシ、Ｒ6Ｒ7Ｎ−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)、−ＣＯ2−(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、−Ｎ(Ｒ)Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7または−Ｎ(Ｒ)Ｃ(Ｏ)−(Ｃ1−Ｃ6)アルコキシである１、２、３または４個の基で場合により置換されており；ここにおいて、
Ｒ6およびＲ7は、各場合、独立してＨ、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、Ｃ1−Ｃ6アルコキシＣ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシカルボニル、ＯＨ、Ｃ1−Ｃ6ヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ4ジヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ6チオヒドロキシアルキル、−(Ｃ1−Ｃ4)アルキル−ＣＯ2−アルキル、ピリジルＣ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルカノイル、ベンジル、フェニルＣ1−Ｃ6アルコキシまたはフェニルＣ1−Ｃ6アルカノイルであり、ここにおいて、上記のそれぞれは、非置換であるか、または独立してハロゲン、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、ピペリジニルＣ1−Ｃ6アルキル、モルホリニルＣ1−Ｃ6アルキル、ピペラジニルＣ1−Ｃ6アルキル、ＯＨ、ＳＨ、ＮＨ2、ＮＨ(Ｃ1−Ｃ6アルキル)、Ｎ(Ｃ1−Ｃ6アルキル)(Ｃ1−Ｃ6アルキル)、−Ｏ−Ｃ1−Ｃ4アルカノイル、Ｃ1−Ｃ4アルキル、ＣＦ3またはＯＣＦ3である１、２または３個の基で置換されているか；または
Ｒ6、Ｒ7およびそれらに結合した窒素は、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペリジニル、ピロリジニルまたはピペラジニル環を形成し、これは独立してＣ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、ヒドロキシ、ヒドロキシＣ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4ジヒドロキシアルキルまたはハロゲンである１または２個の基で場合により置換されており；
Ｒは、各場合、独立してＨまたはＣ1−Ｃ6アルキルであり；そして
Ｙ、Ｙ1、Ｙ2、Ｙ3およびＹ4は、独立してＨ、ハロゲン、アルキル、カルボキシアルデヒド、ヒドロキシアルキル、ジヒドロキシアルキル、アルケニル、アルキニル、ＣＮ、アルカノイル、アルコキシ、アルコキシアルキル、ハロアルキルおよびカルボキシルから選ばれる。
【請求項２】
式
【化３】
0003981398.tif 000198
の請求項１に記載の化合物またはその医薬上許容しうる塩。
【請求項３】
Ｒ5は、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキル基であり、ここで、各ヘテロアリールは、ピラゾリル、イミダゾリル、フラニル、ピリジル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピラゾリル、イミダゾリル、ジヒドロインドリル、ジヒドロイソインドリル、インドロン−２−イル、キノリニル、イソキノリニル、テトラヒドロイソキノリニル、ジヒドロイソキノリニルまたはインドリルであり、これらのそれぞれは、独立して−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、−ＮＲ6Ｒ7、ヒドロキシ(Ｃ1−Ｃ4)アルキル、Ｃ1−Ｃ4ジヒドロキシアルキル、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、ハロアルキル、アルキル、ハロアルコキシ、Ｒ6Ｒ7Ｎ−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)−、−ＣＯ2−(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、−Ｎ(Ｒ)Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7または−Ｎ(Ｒ)Ｃ(Ｏ)−(Ｃ1−Ｃ6)アルコキシである１、２、３または４個の基で場合により置換されており；ここにおいて、
Ｒ6およびＲ7は、各場合、独立してＨ、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、Ｃ1−Ｃ6アルコキシＣ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシカルボニル、ＯＨ、Ｃ1−Ｃ6ヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ6ジヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ6チオヒドロキシアルキル、−(Ｃ1−Ｃ4)アルキル−ＣＯ2−アルキル、ピリジルＣ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルカノイル、ベンジル、フェニルＣ1−Ｃ6アルコキシまたはフェニルＣ1−Ｃ6アルカノイルであり、ここにおいて、上記のそれぞれは、非置換であるか、または独立してハロゲン、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、ピペリジニルＣ1−Ｃ6アルキル、モルホリニルＣ1−Ｃ6アルキル、ピペラジニルＣ1−Ｃ6アルキル、ＯＨ、ＳＨ、ＮＨ2、ＮＨ(Ｃ1−Ｃ6アルキル)、Ｎ(Ｃ1−Ｃ6アルキル)(Ｃ1−Ｃ6アルキル)、−Ｏ−Ｃ1−Ｃ4アルカノイル、Ｃ1−Ｃ4アルキル、ＣＦ3またはＯＣＦである１、２または３個の基で置換されている、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｙ2、Ｙ4およびＹは、独立してハロゲンであり；そして
Ｙ1およびＹ3は、いずれも水素である、
請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
Ｘ1およびＸ2は、独立してＨ、メチル、−ＮＲ6Ｒ7、Ｒ6Ｒ7Ｎ−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)−、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、Ｃ1−Ｃ6ヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ6ジヒドロキシアルキルまたは−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−モルホリニルである、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ5は、ピリジルＣ1−Ｃ6アルキル、ピリミジニルＣ1−Ｃ6アルキルまたはピラジニルＣ1−Ｃ6アルキルであり、これらのそれぞれは、独立してヒドロキシ(Ｃ1−Ｃ4)アルキル、Ｃ1−Ｃ4ジヒドロキシアルキル、ＯＨ、ハロゲン、ＣＦ3、(Ｃ1−Ｃ4)アルキル、ＯＣＦ3、−ＮＲ6Ｒ7、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、Ｒ6Ｒ7Ｎ−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)−または−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7である１、２または３個の基で場合により置換されている、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ5は
【化４】
0003981398.tif 000199
である請求項２に記載の化合物。
【請求項８】
Ｘaは水素であり、
Ｘb、ＸcおよびＸdのうちの２つは水素であり、そして残りの１つは−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、−ＮＲ6Ｒ7、Ｒ6Ｒ7Ｎ−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)−または−ＣＯ2−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)−であり、ここにおいて、Ｒ6およびＲ7は、各場合、独立してＨ、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、Ｃ1−Ｃ6アルコキシＣ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシカルボニル、ＯＨ、Ｃ1−Ｃ6ヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ6ジヒドロキシアルキル、−(Ｃ1−Ｃ4)アルキル−ＣＯ2−アルキル、ピリジルＣ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルカノイル、ベンジル、フェニルＣ1−Ｃ6アルコキシまたはフェニルＣ1−Ｃ6アルカノイルであり、ここにおいて、上記のそれぞれは、非置換であるか、または独立してハロゲン、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、ピペリジニルＣ1−Ｃ6アルキル、モルホリニルＣ1−Ｃ6アルキル、ピペラジニルＣ1−Ｃ6アルキル、ＯＨ、ＮＨ2、ＮＨ（Ｃ1−Ｃ6アルキル）、Ｎ(Ｃ1−Ｃ6アルキル)(Ｃ1−Ｃ6アルキル)、−Ｏ−Ｃ1−Ｃ4アルカノイル、Ｃ1−Ｃ4アルキル、ＣＦ3、またはＯＣＦ3である１、２または３個の基で置換されているか；または
Ｒ6、Ｒ7およびそれらに結合した窒素は、モルホリニル、ピペリジニル、ピロリジニルまたはピペラジニル環を形成し、これは独立してＣ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、ヒドロキシ、ヒドロキシＣ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4ジヒドロキシアルキルまたはハロゲンである１または２個の基で場合により置換されており；そして
Ｘeは、水素、メチル、またはハロゲンである、
請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
Ｘbは−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、−ＮＲ6Ｒ7、またはＲ6Ｒ7Ｎ−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)−であり、ここにおいて、
Ｒ6は、水素またはＣ1−Ｃ4アルキルであり
Ｒ7は、ＯＨ、Ｃ1−Ｃ6アルキルまたはＣ1−Ｃ6アルカノイルであり、ここにおいて、アルキル基およびアルカノイル基は、独立してＮＨ2、ＮＨ(Ｃ1−Ｃ6アルキル)、Ｎ(Ｃ1−Ｃ6アルキル)(Ｃ1−Ｃ6アルキル)、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル、ＯＨ、またはＣ1−Ｃ4アルコキシである１、２または３個の基で場合により置換されている、
請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｘaはハロゲンまたはメチルであり、
ＸbはＨ、−ＮＲ6Ｒ7、Ｒ6Ｒ7Ｎ−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)−、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、または−ＣＯ2−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)−であり、
Ｘcは−ＮＲ6Ｒ7、Ｒ6Ｒ7Ｎ−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)−、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、ハロゲン、−ＣＯ2−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)−、ＮＨ2、ＮＨ(Ｃ1−Ｃ6アルキル)、Ｎ(Ｃ1−Ｃ6アルキル)(Ｃ1−Ｃ6アルキル)、−ＳＯ2ＮＨ2、−ＳＯ2ＮＨ(Ｃ1−Ｃ6アルキル)、−ＳＯ2Ｎ(Ｃ1−Ｃ6アルキル)(Ｃ1−Ｃ6アルキル)、またはピペラジニルであり、ここにおいて、ピペラジニル基は、独立してＣ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、またはハロゲンである１または２個の基で場合により置換されており、
Ｘdは水素であり；そして
ＸeはＨ、メチル、ＮＨ2、ＮＨ(Ｃ1−Ｃ6アルキル)またはＮ(Ｃ1−Ｃ6アルキル)(Ｃ1−Ｃ6アルキル)である、
請求項７に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｘ1、Ｘ2、Ｘa、Ｘb、Ｘc、ＸdおよびＸeは、独立してＨ、ハロゲン、ＣＦ3、アルキル、ＯＣＦ3、ピリジル、ピリダジニル、ピリミジル、ピラジニル、チエニル、フリル、ピロリル、ピペリジニル、ピペラジニルまたはＣ3−Ｃ7シクロアルキルから選択され、ここにおいて、ヘテロアリールおよびヘテロシクロアルキル基のそれぞれは、−ＮＲ6Ｒ7、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、Ｒ6Ｒ7Ｎ−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)−、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、またはハロゲンで場合により置換されている、
請求項７に記載の化合物。
【請求項１２】
３−［５−ブロモ−４−［（２,４−ジフルオロベンジル）オキシ］−２−メチル−６−オキソピリミジン−１(６Ｈ)−イル］−Ｎ,４−ジメチルベンズアミド；
メチル３−［４−［（２,４−ジフルオロベンジル）オキシ］−２−メチル−６−オキソピリミジン−１（６Ｈ）−イル］−４−メチルベンゾエート；
メチル３−［５−ブロモ−４−［（２,４−ジフルオロベンジル）オキシ］−２−メチル−６−オキソピリミジン−１（６Ｈ）−イル］−４−メチルベンゾエート；
３−［５−ブロモ−４−［（２,４−ジフルオロベンジル）オキシ］−２−メチル−６−オキソピリミジン−１(６Ｈ)−イル］−４−メチルベンズアミド；
３−［５−クロロ−４−［（２,４−ジフルオロベンジル）オキシ］−２−(メチルチオ)−６−オキソピリミジン−１(６Ｈ)−イル］−４−メチルベンズアミド；
３−［５−クロロ−４−［（２,４−ジフルオロベンジル）オキシ］−６−オキソピリミジン−１(６Ｈ)−イル］−４−メチルベンズアミド；
(±)３−［５−ブロモ−４−［（２,４−ジフルオロベンジル）オキシ］−２−メチル−６−オキソピリミジン−１(６Ｈ)−イル］−４−メチル−Ｎ−｛１−［（メチルアミノ）カルボニル］メチル｝ベンズアミド；
(−)３−［５−ブロモ−４−［（２,４−ジフルオロベンジル）オキシ］−２−メチル−６−オキソピリミジン−１(６Ｈ)−イル］−４−メチル−Ｎ−｛１−［（メチルアミノ）カルボニル］メチル｝ベンズアミド；
(＋)３−［５−ブロモ−４−［（２,４−ジフルオロベンジル）オキシ）］−２−メチル−６−オキソピリミジン−１(６Ｈ)−イル］−４−メチル−Ｎ−｛１−［（メチルアミノ）カルボニル］メチル｝ベンズアミド；
(−)３−［５−ブロモ−４−［（２,４−ジフルオロベンジル）オキシ］−２−メチル−６−オキソピリミジン−１(６Ｈ)−イル］−４−メチルベンズアミド；
(＋)３−［５−ブロモ−４−［（２,４−ジフルオロベンジル）オキシ］−２−メチル−６−オキソピリミジン−１(６Ｈ)−イル］−４−メチルベンズアミド；
(−)３−［５−ブロモ−４−［（２,４−ジフルオロベンジル）オキシ］−２−メチル−６−オキソピリミジン−１(６Ｈ)−イル］−Ｎ,４−ジメチルベンズアミド；
(＋)３−［５−ブロモ−４−［（２,４−ジフルオロベンジル）オキシ］−２−メチル−６−オキソピリミジン−１(６Ｈ)−イル］−Ｎ,４−ジメチルベンズアミド；
(−)３−［５−ブロモ−４−［（２,４−ジフルオロベンジル）オキシ］−２−メチル−６−オキソピリミジン−１(６Ｈ)−イル］−４−メチル−Ｎ−｛１−［アミノカルボニル］メチル｝ベンズアミド；
(＋)３−［５−ブロモ−４−［（２,４−ジフルオロベンジル）オキシ］−２−メチル−６−オキソピリミジン−１(６Ｈ)−イル］−４−メチル−Ｎ−｛１−［アミノカルボニル］メチル｝ベンズアミド；
(±)３−［５−ブロモ−４−［（２,４−ジフルオロベンジル）オキシ］−２−メチル−６−オキソピリミジン−１（６Ｈ）−イル］−Ｎ−［（２Ｓ）−２,３−ジヒドロキシプロピル］−４−メチルベンズアミド；
（−）３−［５−ブロモ−４−［（２,４−ジフルオロベンジル）オキシ］−２−メチル−６−オキソピリミジン−１(６Ｈ)−イル］−Ｎ−［（２Ｓ）−２,３−ジヒドロキシプロピル］−４−メチルベンズアミド；
(＋)３−［５−ブロモ−４−［（２,４−ジフルオロベンジル）オキシ］−２−メチル−６−オキソピリミジン−１(６Ｈ)−イル］−Ｎ−［（２Ｓ）−２,３−ジヒドロキシプロピル］−４−メチルベンズアミド；
(±)３−［５−ブロモ−４−［２,４−ジフルオロベンジル）オキシ］−２−メチル−６−オキソピリミジン−１（６Ｈ）−イル］−Ｎ−［（２Ｒ）−２,３−ジヒドロキシプロピル］−４−メチルベンズアミド；
(−)３−［５−ブロモ−４−［２,４−ジフルオロベンジル）オキシ］−２−メチル−６−オキソピリミジン−１(６Ｈ)−イル］−Ｎ−［（２Ｒ）−２,３−ジヒドロキシプロピル］−４−メチルベンズアミド；
(＋)３−［５−ブロモ−４−［２,４−ジフルオロベンジル）オキシ］−２−メチル−６−オキソピリミジン−１(６Ｈ)−イル］−Ｎ−［（２Ｒ）−２,３−ジヒドロキシプロピル］−４−メチルベンズアミド；
(±)Ｎ−［（１Ｓ）−１−（アミノカルボニル）エチル］−３−［５−ブロモ−４−［（２,４−ジフルオロベンジル）オキシ］−２−メチル−６−オキソピリミジン−１(６Ｈ
)−イル］−４−メチルベンズアミド；
(−)Ｎ−［（１Ｓ）−１−（アミノカルボニル）エチル］−３−［５−ブロモ−４−［（２,４−ジフルオロベンジル）オキシ］−２−メチル−６−オキソピリミジン−１（６Ｈ）−イル］−４−メチルベンズアミド；
(＋)Ｎ−［（１Ｓ）−１−（アミノカルボニル）エチル］−３−［５−ブロモ−４−［（２,４−ジフルオロベンジル）オキシ］−２−メチル−６−オキソピリミジン−１(６Ｈ)−イル］−４−メチルベンズアミド；
(±)３−［５−ブロモ−４−［（２,４−ジフルオロベンジル）オキシ］−２−メチル−６−オキソピリミジン−１(６Ｈ)−イル］−Ｎ−［（１Ｒ）−２−ヒドロキシ−１−メチルエチル］−４−メチルベンズアミド；
(±)３−［５−ブロモ−４−［（２,４−ジフルオロベンジル）オキシ］−２−メチル−６−オキソピリミジン−１(６Ｈ)−イル］−Ｎ−［（１Ｓ）−２−ヒドロキシ−１−メチルエチル］−４−メチルベンズアミド；
(±)３−［５−ブロモ−４−［（２,４−ジフルオロベンジル）オキシ］−２−メチル−６−オキソピリミジン−１(６Ｈ)−イル］−Ｎ−［（２Ｓ）−２−ヒドロキシプロピル］−４−メチルベンズアミド；
(−)３−［５−ブロモ−４−［（２,４−ジフルオロベンジル）オキシ］−２−メチル−６−オキソピリミジン−１(６Ｈ)−イル］−Ｎ−［（２Ｓ）−２−ヒドロキシプロピル］−４−メチルベンズアミド；
(＋)３−［５−ブロモ−４−［（２,４−ジフルオロベンジル）オキシ］−２−メチル−６−オキソピリミジン−１(６Ｈ)−イル］−Ｎ−［（２Ｓ）−２−ヒドロキシプロピル］−４−メチルベンズアミド；
(±)３−［５−ブロモ−４−［（２,４−ジフルオロベンジル）オキシ］−２−メチル−６−オキソピリミジン−１(６Ｈ)−イル］−Ｎ−［（２Ｒ）−２−ヒドロキシプロピル］−４−メチルベンズアミド；
(−)３−［５−ブロモ−４−［（２,４−ジフルオロベンジル）オキシ］−２−メチル−６−オキソピリミジン−１(６Ｈ)−イル］−Ｎ−［（２Ｒ）−２−ヒドロキシプロピル］−４−メチルベンズアミド；
(＋)３−［５−ブロモ−４−［（２,４−ジフルオロベンジル）オキシ］−２−メチル−６−オキソピリミジン−１(６Ｈ)−イル］−Ｎ−［（２Ｒ）−２−ヒドロキシプロピル］−４−メチルベンズアミド；
(±)３−［５−ブロモ−４−［（２,４−ジフルオロベンジル）オキシ］−２−メチル−６−オキソピリミジン−１(６Ｈ)−イル］−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）−４−メチルベンズアミド；
(−)３−［５−ブロモ−４−［（２,４−ジフルオロベンジル）オキシ］−２−メチル−６−オキソピリミジン−１(６Ｈ)−イル］−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）−４−メチルベンズアミド；
(＋)３−［５−ブロモ−４−［（２,４−ジフルオロベンジル）オキシ］−２−メチル−６−オキソピリミジン−１(６Ｈ)−イル］−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）−４−メチルベンズアミド；
(±)Ｎ−［（１Ｓ）−１−（アミノカルボニル）プロピル］−３−［５−ブロモ−４−［（２,４−ジフルオロベンジル）オキシ］−２−メチル−６−オキソピリミジン−１（６Ｈ）−イル］−４−メチルベンズアミド；
(−)Ｎ−［（１Ｓ）−１−（アミノカルボニル）プロピル］−３−［５−ブロモ−４−［（２,４−ジフルオロベンジル）オキシ］−２−メチル−６−オキソピリミジン−１（６Ｈ）−イル］−４−メチルベンズアミド；
(＋)Ｎ−［（１Ｓ）−１−（アミノカルボニル）プロピル］−３−［５−ブロモ−４−［（２,４−ジフルオロベンジル）オキシ］−２−メチル−６−オキソピリミジン−１（６Ｈ）−イル］−４−メチルベンズアミド；
３−［５−クロロ−４−［（２,４−ジフルオロベンジル）オキシ］−６−オキソピリミジン−１(６Ｈ)−イル］−Ｎ−［１−（アミノカルボニル）メチル］−４−メチルベンズアミド；
メチル３−［４−［（２,４−ジフルオロベンジル）オキシ］−６−オキソピリミジン−１(６Ｈ)−イル］−４−メチルベンゾエート；
３−［５−クロロ−４−［（２,４−ジフルオロベンジル）オキシ］−６−オキソピリミジン−１(６Ｈ)−イル］−４−メチル−Ｎ−｛１−［（メチルアミノ）カルボニル］メチル｝ベンズアミド；
３−［５−クロロ−４−［（２,４−ジフルオロベンジル）オキシ］−６−オキソピリミジン−１(６Ｈ)−イル］−Ｎ−［（２Ｓ）−２,３−ジヒドロキシプロピル］−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−［（１Ｓ）−１−（アミノカルボニル）エチル］−３−［５−クロロ−４−［（２,４−ジフルオロベンジル）オキシ］−６−オキソピリミジン−１(６Ｈ)−イル］−４−メチルベンズアミド；
３−［５−クロロ−４−［（２,４−ジフルオロベンジル）オキシ］−６−オキソピリミジン−１(６Ｈ)−イル］−Ｎ−［（１Ｓ）−２−ヒドロキシ−１−メチルエチル］−４−メチルベンズアミド；
３−［５−クロロ−４−［（２,４−ジフルオロベンジル）オキシ］−６−オキソピリミジン−１(６Ｈ)−イル］−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）−４−メチルベンズアミド；
３−［５−クロロ−４−［（２,４−ジフルオロベンジル）オキシ］−６−オキソピリミジン−１(６Ｈ)−イル］−Ｎ−［（１Ｒ）−２−ヒドロキシ−１−メチルエチル］−４−メチルベンズアミド；
３−［５−ブロモ−４−［（２,４−ジフルオロベンジル）オキシ］−６−オキソピリミジン−１(６Ｈ)−イル］−Ｎ−［１−（アミノカルボニル）メチル  ］−Ｎ,４−ジメチルベンズアミド；
３−［５−クロロ−４−［（２,４−ジフルオロベンジル）オキシ］−６−オキソピリミジン−１(６Ｈ)−イル］−Ｎ−［（２Ｒ）−２,３−ジヒドロキシプロピル−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−［（１Ｒ）−１−（アミノカルボニル）−２−ヒドロキシエチル］−３−［５−クロロ−４−［（２,４−ジフルオロベンジル）オキシ］−６−オキソピリミジン−１(６Ｈ)−イル］−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−［（１Ｒ）−１−（アミノカルボニル）エチル］−３−［５−クロロ−４−［（２,４−ジフルオロベンジル）オキシ］−６−オキソピリミジン−１(６Ｈ)−イル］−４−メチルベンズアミド；
３−［５−ブロモ−４−［（２,４−ジフルオロベンジル）オキシ］−６−オキソピリミジン−１(６Ｈ)−イル］−Ｎ−［（１Ｓ）−２−ヒドロキシ−１−メチルエチル］−４−メチルベンズアミド；
３−［５−ブロモ−４−［（２,４−ジフルオロベンジル）オキシ］−６−オキソピリミジン−１(６Ｈ)−イル］−Ｎ−［（１Ｒ）−２−ヒドロキシ−１−メチルエチル］−４−メチルベンズアミド；
３−［５−ブロモ−４−［（２,４−ジフルオロベンジル）オキシ］−６−オキソピリミジン−１(６Ｈ)−イル］−Ｎ,４−ジメチルベンズアミド；
Ｎ−［１−（アミノカルボニル）メチル］−３−［５−ブロモ−４−［（２,４−ジフルオロベンジル）オキシ］−６−オキソピリミジン−１(６Ｈ)−イル］−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−［（１Ｒ）−１−（アミノカルボニル）エチル］−３−［５−ブロモ−４−［（２,４−ジフルオロベンジル）オキシ］−６−オキソピリミジン−１(６Ｈ)−イル］−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−［（１Ｓ）−１−（アミノカルボニル）プロピル］−３−［５−クロロ−４−［（２,４−ジフルオロベンジル）オキシ］−６−オキソピリミジン−１(６Ｈ)−イル］−４−メチルベンズアミド；
３−［５−クロロ−４−［（２,４−ジフルオロベンジル）オキシ］−６−オキソピリミジン−１(６Ｈ)−イル］−Ｎ−［（２Ｓ）−２−ヒドロキシプロピル］−４−メチルベンズアミド；
３−［５−クロロ−４−［（２,４−ジフルオロベンジル）オキシ］−６−オキソピリミジン−１(６Ｈ)−イル］−Ｎ−［（２Ｒ）−２−ヒドロキシプロピル］−４−メチルベンズアミド；
５−クロロ−６−［（２,４−ジフルオロベンジル）オキシ］−３−（５−｛［（３Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル］カルボニル｝−２−メチルフェニル）ピリミジン−４(３Ｈ)−オン；
３−［５−クロロ−４−（２,４−ジフルオロベンジル）オキシ］−６−オキソピリミジン−１(６Ｈ)−イル］−Ｎ−（２−メトキシエチル）−４−メチルベンズアミド；
５−クロロ−６−［（２,４−ジフルオロベンジル）オキシ］−３−（５−｛［（３Ｒ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル］カルボニル｝−２−メチルフェニル）ピリミジン−４(３Ｈ)−オン；
３−［４−［（２,４−ジフルオロベンジル）オキシ］−５−エチル−６−オキソピリミジン−１(６Ｈ)−イル］−Ｎ−［（１Ｒ）−２−ヒドロキシ−１−メチルエチル］−４−メチルベンズアミド；
メチル３−［４−［（２,４−ジフルオロベンジル）オキシ］−５−ヨード−６−オキソピリミジン−１(６Ｈ)−イル］−４−メチルベンゾエート；
メチル３−［４−［（２,４−ジフルオロベンジル）オキシ］−５−エチル−６−オキソピリミジン−１(６Ｈ)−イル］−４−メチルベンゾエート；
３−［４−［（２,４−ジフルオロベンジル）オキシ］−５−エチル−６−オキソピリミジン−１(６Ｈ)−イル］−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）−４−メチルベンズアミド；
３−［５−ブロモ−４−［（２,４−ジフルオロベンジル）オキシ］−２−（メチルアミノ）−６−オキソピリミジン−１(６Ｈ)−イル］−Ｎ,４−ジメチルベンズアミド；
メチル３−［５−ブロモ−４−［（２,４−ジフルオロベンジル）オキシ］−２−（メチルアミノ）−６−オキソピリミジン−１(６Ｈ)−イル］−４−メチルベンゾエート；
Ｎ−［１−（アミノカルボニル）メチル］−３−［５−ブロモ−４−［（２,４−ジフルオロベンジル）オキシ］−２−（メチルアミノ）−６−オキソピリミジン−１（６Ｈ）−イル］−４−メチルベンズアミド；
３−［５−ブロモ−４−［（２,４−ジフルオロベンジル）オキシ］−２−（メチルアミノ）−６−オキソピリミジン−１(６Ｈ)−イル］−Ｎ−［（２Ｓ）−２,３−ジヒドロキシプロピル］−４−メチルベンズアミド；
３−［５−ブロモ−４−［（２,４−ジフルオロベンジル）オキシ］−６−オキソピリミジン−１(６Ｈ)−イル］−４−メチル−Ｎ−｛１−［（メチルアミノ）カルボニル］メチル｝ベンズアミド；
３−［５−ブロモ−４−［（２,４−ジフルオロベンジル）オキシ］−６−オキソピリミジン−１(６Ｈ)−イル］−Ｎ−［（２Ｓ）−２,３−ジヒドロキシプロピル］−４−メチルベンズアミド；
３−［５−ブロモ−４−［（２,４−ジフルオロベンジル）オキシ］−６−オキソピリミジン−１(６Ｈ)−イル］−Ｎ−［（２Ｒ）−２,３−ジヒドロキシプロピル］−４−メチルベンズアミド；
３−［５−ブロモ−４−［（２,４−ジフルオロベンジル）オキシ］−６−オキソピリミジン−１(６Ｈ)−イル］−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−［（１Ｓ）−１−（アミノカルボニル）エチル］−３−［５−ブロモ−４−［（２,４−ジフルオロベンジル）オキシ］−６−オキソピリミジン−１（６Ｈ）−イル］−４−メチルベンズアミド；
３−［５−ブロモ−４−［（２,４−ジフルオロベンジル）オキシ］−６−オキソピリミジン−１(６Ｈ)−イル］−Ｎ−［（２Ｓ）−２−ヒドロキシプロピル］−４−メチルベンズアミド；
３−［５−ブロモ−４−［（２,４−ジフルオロベンジル）オキシ］−６−オキソピリミジン−１(６Ｈ)−イル］−Ｎ−［（２Ｒ）−２−ヒドロキシプロピル］−４−メチルベンズアミド；
(±)３−［５−クロロ−４−［（２,４−ジフルオロベンジル）オキシ］−２−メチル−６−オキソピリミジン−１(６Ｈ)−イル］−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）−４−メチルベンズアミド；
(−)３−［５−クロロ−４−［（２,４−ジフルオロベンジル）オキシ］−２−メチル−６−オキソピリミジン−１(６Ｈ)−イル］−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）−４−メチルベンズアミド；
(＋)３−［５−クロロ−４−［（２,４−ジフルオロベンジル）オキシ］−２−メチル−６−オキソピリミジン−１(６Ｈ)−イル］−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）−４−メチルベンズアミド；
(±)３−［５−クロロ−４−［（２,４−ジフルオロベンジル）オキシ］−２−メチル−６−オキソピリミジン−１(６Ｈ)−イル］−４−メチル−Ｎ−｛１−［アミノカルボニル］メチル｝ベンズアミド；
(−)３−［５−クロロ−４−［（２,４−ジフルオロベンジル）オキシ］−２−メチル−６−オキソピリミジン−１(６Ｈ)−イル］−４−メチル−Ｎ−｛１−［アミノカルボニル］メチル｝ベンズアミド；
(±)３−［５−クロロ−４−［（２,４−ジフルオロベンジル）オキシ］−２−メチル−６−オキソピリミジン−１(６Ｈ)−イル］−４−メチル−Ｎ−｛１−［（メチルアミノ）カルボニル］メチル｝ベンズアミド；
±３−［５−クロロ−４−［（２,４−ジフルオロベンジル）オキシ］−２−メチル−６−オキソピリミジン−１(６Ｈ)−イル］−Ｎ−［（２Ｓ）−２−ヒドロキシプロピル］−４−メチルベンズアミド；
±３−［５−クロロ−４−［（２,４−ジフルオロベンジル）オキシ］−２−メチル−６−オキソピリミジン−１(６Ｈ)−イル］−Ｎ−［（２Ｒ）−２−ヒドロキシプロピル］−４−メチルベンズアミド；
３−ベンジル−６−（ベンジルオキシ）−５−ブロモピリミジン−４(３Ｈ)−オン；
３−ベンジル−６−（ベンジルオキシ）−ピリミジン−４(３Ｈ)−オン；
４−｛［５−ブロモ−４−［（２,４−ジフルオロベンジル）オキシ］−２−メチル−６−オキソピリミジン−１(６Ｈ)−イル］メチル｝−Ｎ−メチルベンズアミド；および
メチル４−｛［４−［（２,４−ジフルオロベンジル）オキシ］−２−メチル−６−オキソピリミジン−１  （６Ｈ）−イル］メチル｝ベンゾエート
から成る群から選択される請求項７に記載の化合物、またはその異性体または医薬上許容される塩。
【請求項１３】
３−［５−クロロ−４−［（２,４−ジフルオロベンジル）オキシ］−６−オキソピリミジン−１(６Ｈ)−イル］−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）−４−メチルベンズアミドまたはその医薬上許容される塩。
【請求項１４】
請求項１２に記載の化合物、またはその医薬上許容される塩若しくは互変体を含む医薬組成物。
【請求項１５】
関節炎、慢性関節リウマチ、喘息または慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）を治療するための請求項１４に記載の医薬組成物。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本発明は、制御されてないｐ３８ＭＡＰキナーゼ活性によって生じるまたは悪化する疾患および状態を治療するために有用である置換されたピリミジノンに関する。また、本発明は、ピリミジノン化合物を含んでなる医薬組成物、ピリミジノン化合物の製造方法およびこの化合物を用いた治療方法に関する。
【背景技術】
【０００２】
多くの細胞表面レセプターは、シグナル伝達の際に１つまたはそれ以上のマイトジェン活性化されたプロテインキナーゼ(ＭＡＰキナーゼ)カスケードを用いる。ＭＡＰキナーゼは、二重リン酸化によって活性化される、タンパク質指向性セリン／トレオニンキナーゼのファミリーである。ＭＡＰキナーゼの１つサブグループは、ｐ３８ＭＡＰキナーゼであり、これは炎症誘発性のサイトカイン、例えば腫瘍壊死因子(ＴＮＦ)およびインターロイキン−１(ＩＬ−１)だけでなく、細菌性リポ多糖体および環境ストレス、例えば浸透圧ショックおよび紫外線照射を含めた様々なシグナルによって活性化される(Ono, K. and J. Han, Cell Signal. 12: 1, 2000)。ｐ３８キナーゼファミリーには、４つの異なるイソ酵素：ｐ３８アルファ、ｐ３８ベータ、ｐ３８ガンマおよびｐ３８デルタがある。ｐ３８キナーゼファミリーは、他のキナーゼ(例えばＭＡＰＫＡＰ−２およびＭＡＰＫＡＰ−３)と同様、リン酸化による刺激の活性化および転写因子(例えばＡＴＦ２、ＣＨＯＰおよびＭＥＦ２Ｃ)だけでなく活性化の下流に作用する(Trends in Cell biology 7,353 −361, 1997; Mol Cell Biology 19,21 −30, 1999; EMBO J 20, 466 −479, 2001)。ｐ３８キナーゼカスケードは、活性化されると、ＴＮＦ、インターロイキン‐６、顆粒球−マクロファージコロニー刺激因子(ＧＭ−ＣＳＦ)およびＨＩＶ末端反復配列を含めた炎症および免疫に含まれるいくつかの因子の遺伝子発現を誘発する(Paul et al., Cell Signal. 9: 403 −410,1997)。ｐ３８リン酸化の産物は、炎症性サイトカイン、およびＴＮＦおよびＩＬ−１を含めた他のタンパク質、およびシクロオキシゲナーゼ−２の産生を刺激し、そしてまた、おそらく、それらの標的細胞におけるこれらのサイトカインの効果を調節し、このため、炎症プロセスを刺激する(Lee, J. C. et al, Nature, 372: 376, 1994)。
【０００３】
また、Ｐ３８ＭＡＰキナーゼは、心筋細胞における虚血の際にアポトーシスを促進することがわかっており、これは、虚血性心疾患の治療にｐ３８ＭＡＰキナーゼ阻害剤を用いることができることを示唆している(J. Biol. Chem. 274,6272, 1999)。それは、Ｔ−細胞ＨＩＶ−１複製に必要であり、そしてＡＩＤＳ治療に有用なターゲットでありうる。Ｐ３８経路阻害剤は、癌治療に対する癌細胞の感度を高めるために使用され、また、喘息の治療における用途が見いだされている(JPET 293, 281, 2000)。
【０００４】
ＴＮＦは、炎症性状態、例えば関節炎、喘息、敗血症性ショック、インスリン非依存型糖尿病、多発性硬化症、喘息および炎症性腸疾患に関与するサイトカインおよび強力な炎症誘発性の媒介物質である。従って、ｐ３８ＭＡＰキナーゼ(ＴＮＦ産生に必要)の阻害剤は、関節炎のような過剰のサイトカイン産生から生じる炎症性状態の治療に有用でありうる(Boehm, J. C. and J. L. Adams, Exp. Opin. Ther. Patents 10: 25,2000およびその中の引用文献)。また、ＴＮＦは、ウイルス性感染症、例えばＨＩＶ、インフルエンザウイルスおよびヘルペスウイルス、とりわけ、例えば単純ヘルペスウイルスタイプ−１(ＨＳＶ−１)、単純ヘルペスウイルスタイプ−２(ＨＳＶ−２)、サイトメガロウイルス(ＣＭＶ)、水痘−帯状疱疹ウイルス(ＶＺＶ)、エプスタイン−バーウィルス、ヒトヘルペスウイルス−６(ＨＨＶ−６)、ヒトヘルペスウイルス−７(ＨＨＶ−７)、ヒトヘルペスウイルス−８(ＨＨＶ−８)、仮性狂犬病および鼻気管炎にも関与する。
【０００５】
また、過剰のまたは制御されてないＴＮＦ産生では、高められたレベルのＩＬ−１を産生することがわかっている。従って、ＴＮＦを阻害すると、ＩＬ−１のレベルを低下させ(European Cytokine Netw 6,225, 1995)、そして制御されてないＩＬ−１合成によって起こる疾患状態は改善されるはずである。このような疾患状態には、関節リウマチ、リウマチ様脊椎炎、骨関節炎、痛風性関節炎、敗血症、敗血症性ショック、内毒素性ショック、グラム陰性敗血症、毒素性ショック症候群、成人呼吸窮迫症候群、脳マラリア、慢性肺炎症性疾患、珪肺症、肺肉腫、骨吸収疾患、再灌流障害、移植片対宿主反応、同種移植片拒絶反応、感染症による発熱および筋痛、感染症または悪性腫瘍に続発性の悪液質、後天性免疫不全症候群(ＡＩＤＳ)に続発性の悪液質、エイズ関連症候群(ＡＲＣ)、ケロイド形成、瘢痕組織形成、クローン病、潰瘍性大腸炎、および発熱(pyresis)がある。
【０００６】
また、ＩＬ−１は、様々な生物活性、例えばＴ−ヘルパー細胞の活性化、発熱の誘発、プロスタグランジンまたはコラゲナーゼ産生の刺激、好中球走化性、および血漿鉄レベルの抑制を媒介することがわかっている(Rev. Infect. Disease, 6,51 (1984))。また、高められたレベルのＩＬ−１は、関節リウマチ、骨関節炎、リウマチ様脊椎炎、痛風性関節炎、炎症性腸疾患、成人呼吸窮迫症候群(ＡＲＤＳ)、乾癬、クローン病、潰瘍性大腸炎、過敏症、筋変性、悪液質、ライター症候群、Ｉ型およびII型糖尿病、骨吸収疾患、虚血再灌流障害、動脈硬化症、脳損傷、多発性硬化症、敗血症、敗血症性ショックおよび毒素性ショック症候群を含めた多くの疾患状態を媒介するまたは疾患状態を悪化させることに関与することがわかっている。また、ＴＮＦ阻害に感受性のウイルス、例えばＨＩＶ−１、ＨＩＶ−２、ＨＩＶ−３は、ＩＬ−１産生によっても影響を受ける。関節リウマチでは、ＩＬ−１およびＴＮＦの両方がコラゲナーゼ合成を誘発し、最終的に関節炎の関節内で組織破壊に至る(Lymphokine Cytokine Res. (11) : 253 −256, (1992) and Clin. Exp. Immunol. 989: 244 −250, (1992))。
【０００７】
ＩＬ−６は、別の炎症誘発性のサイトカインであり、それは炎症を含めた多くの状態と関係がある。従って、ＴＮＦ、ＩＬ−１およびＩＬ−６は、様々な細胞および組織に影響を及ぼし、様々な疾患状態および状態の重要な炎症性媒介物質である。
【発明の開示】
【発明が解決しようとする課題】
【０００８】
ｐ３８キナーゼの阻害または調節によるこれらのサイトカインの阻害は、多くのこれらの疾患状態および状態を抑制、軽減および緩和するのに有益である。従って、本発明は、ｐ３８キナーゼおよびｐ３８キナーゼ経路の小分子阻害剤またはモジュレーターを見いだすことに関する。
【課題を解決するための手段】
【０００９】
概要
幅広い態様において、本発明は、式Ｉ：
【化１】
0003981398.tif 000002
(実施態様Ｉ)の化合物およびその医薬上許容しうる塩を提供する。式中、
Ｒ1は、Ｈ、ハロゲン、ＮＯ2、アルキル、カルボキシアルデヒド、ヒドロキシアルキル、ジヒドロキシアルキル、アリールアルコキシ、アリールアルキル、アルケニル、アルキニル、アリールアルキニル、−ＣＮ、アリール、アルカノイル、アルコキシ、アルコキシアルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、カルボキシルまたはアリールアルカノイルであり、
ここにおいて、アリールアルコキシ、アリールアルキルおよびアリールアルカノイルのアリール部分は、非置換であるか、または独立してハロゲン、Ｃ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、ニトロ、ＣＮ、ハロアルキル、ハロアルコキシまたはＣＯ2Ｒである１、２、３、４または５個の基で置換されており；
ここにおいて、アルキル、ヒドロキシアルキル、ジヒドロキシアルキル、アリールアルコキシ、アリールアルキル、アルカノイル、アルコキシ、アルコキシアルキルおよびアリールアルカノイル基のアルキル部分は、非置換であるか、または独立してハロゲン、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、Ｃ1−Ｃ4アルコキシカルボニルまたはＣ3−Ｃ7シクロアルキルである１、２または３個の基で置換されており；
【００１０】
Ｒ2は、Ｈ、ＯＨ、ハロゲン、−ＯＳＯ2−(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、−ＯＳＯ2−アリール、アリールアルコキシ、アリールオキシ、アリールチオ、アリールチオアルコキシ、アリールアルキニル、アルコキシ、アリールオキシ(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、アルキル、アルキニル、−ＯＣ(Ｏ)ＮＨ(ＣＨ2)nアリール、−ＯＣ(Ｏ)Ｎ(アルキル)(ＣＨ2)nアリール、アルコキシアルコキシ、ジアルキルアミノ、アルキル、アルコキシ、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アリールアルケニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アルコキシアルコキシ、ＮＲ8Ｒ9、ジアルキルアミノまたはＣＯ2Ｒであり、ここにおいて、
ｎは、０、１、２、３、４、５または６であり；
これらの基のそれぞれは、非置換であるか、または独立してハロゲン、−(Ｃ1−Ｃ6)アルキル−Ｎ(Ｒ)−ＣＯ2Ｒ30、ハロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−ＮＲ6Ｒ7、Ｒ6Ｒ7Ｎ−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)−、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、−(Ｃ1−Ｃ4)アルキル−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−ＮＲＣ(Ｏ)ＮＲ16Ｒ17、ハロアルコキシ、アルキル、ＣＮ、ヒドロキシアルキル、ジヒドロキシアルキル、アルコキシ、アルコキシカルボニル、フェニル、−ＳＯ2−フェニル(ここにおいて、フェニルおよび−ＳＯ2−フェニル基は、独立してハロゲンまたはＮＯ2である１、２または３個の基で場合により置換されている)、または−ＯＣ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7である１、２、３、４または５個の基で置換されており、ここにおいて、
【００１１】
Ｒ16およびＲ17は、独立してＨまたはＣ1−Ｃ6アルキルであるか；または
Ｒ16、Ｒ17およびそれらに結合した窒素は、モルホリニル環を形成し；
Ｒ6およびＲ7は、各場合、独立してＨ、アルキル、ヒドロキシアルキル、ジヒドロキシアルキル、アルコキシ、アルカノイル、アリールアルキル、アリールアルコキシ、アルコキシカルボニル、−ＳＯ2−アルキル、ＯＨ、アルコキシ、アルコキシアルキル、アリールアルコキシカルボニル、−(Ｃ1−Ｃ4)アルキル−ＣＯ2−アルキル、ヘテロアリールアルキルまたはアリールアルカノイルであり、ここにおいて、それぞれは、非置換であるか、または独立してハロゲン、ＯＨ、ＳＨ、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、Ｃ3−Ｃ7シクロアルキル、アルコキシ、ＮＨ2、ＮＨ(アルキル)、Ｎ(アルキル)(アルキル)、−Ｏ−アルカノイル、アルキル、ハロアルキル、カルボキシアルデヒドまたはハロアルコキシである１、２または３個の基で置換されているか；または
Ｒ6、Ｒ7およびそれらに結合した窒素は、モルホリニル、ピロリジニル、チオモルホリニル、チオモルホリニルＳ−オキシド、チオモルホリニルＳ,Ｓ−ジオキシド、ピペリジニル、ピロリジニルまたはピペラジニル環を形成し、これは独立してＣ1−Ｃ4アルキル、アルコキシカルボニル、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、ヒドロキシル、ヒドロキシアルキル、ジヒドロキシアルキルまたはハロゲンである１または２個の基で場合により置換されており；
【００１２】
Ｒは、各場合、独立して水素または独立してＯＨ、ＳＨ、ハロゲン、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノまたはＣ3−Ｃ6シクロアルキルである１または２個の基で場合により置換されたＣ1−Ｃ6アルキルであり；
Ｒ30は、独立してＯＨ、ＳＨ、ハロゲン、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノまたはＣ3−Ｃ6シクロアルキルである１または２個の基で場合により置換されたＣ1−Ｃ6アルキルであり；
各Ｒ8は、独立して水素、アルキル、アルカノイル、アリールアルキルおよびアリールアルカノイルであり、ここにおいて、上記のそれぞれは、独立してアルキル、アルコキシ、アルコキシカルボニル、ハロゲンまたはハロアルキルである１、２、３、４または５個の基で場合により置換されており；
各Ｒ9は、水素、アルキル、アルカノイル、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アルケニル、ヘテロアリール、アミノアルキル、モノアルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、アリールアルカノイル、−ＳＯ2−フェニルおよびアリールであり、ここにおいて、上記のそれぞれは、独立してアルキル、アルコキシ、アルコキシカルボニル、ハロゲンまたはハロアルキルである１、２、３、４または５個の基で場合により置換されており；
【００１３】
Ｒ4は、水素であるか、またはＲ4は、非置換であるかまたは独立してＣＯ2Ｒ、−ＣＯ2−(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、−Ｃ(Ｏ)Ｒ6、−Ｎ(Ｒ30)Ｃ(Ｏ)ＮＲ16Ｒ17、−Ｎ(Ｒ30)Ｃ(Ｏ)−(Ｃ1−Ｃ6)アルコキシまたは−ＮＲ6Ｒ7である１または２個の基で置換されたアルキル、アリールアルコキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヒドロキシアルキル、ジヒドロキシアルキル、ハロアルキル、Ｒ6Ｒ7Ｎ−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)− 、−ＮＲ6Ｒ7、アルコキシ、ヒドロキシアルコキシ−、(Ｒ6Ｒ7Ｎ)−アルコキシ−、Ｒ6Ｒ7ＮＣ(Ｏ)−アルコキシ−、Ｒ6Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ7)アルコキシ−、カルボキシアルデヒド、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、ＣＯ2Ｒ、アルコキシアルキルまたはアルコキシアルコキシであり、ここにおいて、上記のヘテロアリールまたはアリール部分は、非置換であるか、または独立してハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキル、−ＣＯ2−(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、−ＣＯＮＲ6Ｒ7、−ＮＲ6Ｒ7、Ｒ6Ｒ7Ｎ−(Ｃ1−Ｃ6)アルキル−、ニトロ、ハロアルキルまたはハロアルコキシである１、２、３、４または５個の基で置換されており；そして
【００１４】
Ｒ5は、Ｈ、アリール、アリールアルキル、アリールチオアルキル、独立してアリールアルコキシカルボニル、−ＮＲ8Ｒ9、ハロゲン、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ8Ｒ9、アルコキシカルボニル、Ｃ3−Ｃ7シクロアルキルまたはアルカノイルである１、２または３個の基で場合により置換されたアルキル、アルコキシ、１個のトリメチルシリル基で場合により置換されたアルコキシアルキル、アミノ、アルコキシカルボニル、ヒドロキシアルキル、ジヒドロキシアルキル、アルキニル、−ＳＯ2−アルキル、１個のトリメチルシリル基で場合により置換されたアルコキシ、ヘテロシクロアルキルアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、−アルキル−Ｓ−アリール、−アルキル−ＳＯ2−アリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、または場合によりアルコキシカルボニルで置換されたアルケニルであり、ここにおいて、
上記のそれぞれは、非置換であるか、または独立してアルキル、ハロゲン、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、ジヒドロキシアルキル、アリールアルコキシ、チオアルコキシ、アルコキシカルボニル、アリールアルコキシカルボニル、ＣＯ2Ｒ、ＣＮ、ＯＨ、ヒドロキシアルキル、ジヒドロキシアルキル、アミジノオキシム、−ＮＲ6Ｒ7、−ＮＲ8Ｒ9、Ｒ6Ｒ7Ｎ−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)−、カルボキシアルデヒド、ＳＯ2アルキル、−ＳＯ2Ｈ、−ＳＯ2ＮＲ6Ｒ7、アルカノイル(ここで、アルキル部分は、場合によりＯＨ、ハロゲンまたはアルコキシで置換されている)、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、アミジノ、ハロアルキル、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−ＮＲ15Ｃ(Ｏ)ＮＲ16Ｒ17、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−ＮＲ15Ｃ(Ｏ)Ｒ18、−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ、−Ｏ−ＣＨ2ＣＨ2−Ｏ−またはハロアルコキシである１、２、３、４または５個の基で置換されており；ここにおいて、
Ｒ15は、ＨまたはＣ1−Ｃ6アルキルであり；そして
Ｒ18は、−Ｏ−(Ｃ2−Ｃ6）アルカノイルで場合により置換されたＣ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6ヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ6ジヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、Ｃ1−Ｃ6アルコキシＣ1−Ｃ6アルキル；アミノＣ1−Ｃ6アルキル、モノまたはジアルキルアミノＣ1−Ｃ6アルキルである。
【００１５】
また、本発明は、本発明の化合物の製造に有用である中間体を含む。
本発明の化合物および塩は、ｐ３８キナーゼおよび／またはＴＮＦと結合および／または相互作用する。それらは、ｐ３８キナーゼおよび／またはＴＮＦの活性を阻害することが好ましい。従って、それらは、ｐ３８ＭＡＰキナーゼまたはＴＮＦが媒介する障害の治療に使用される。ｐ３８アルファまたはＴＮＦが媒介する障害の治療にそれらを用いることが好ましい。
【００１６】
また、本発明は、少なくとも１つの式Ｉの化合物または塩および少なくとも１つの医薬上許容しうる担体、溶媒、補助剤または賦形剤を含んでなる医薬組成物を含む。
【００１７】
また、本発明は、患者におけるＴＮＦに媒介された障害、ｐ38キナーゼに媒介された障害、炎症および／または関節炎の治療方法、治療上有効量の式Ｉの化合物または塩を用いてこのような障害または状態を有するまたはかかりやすい患者を治療することからなる方法を含む。
【００１８】
発明の概要
好ましい態様において、本発明は、式Ｉにおいて
Ｒ1、Ｒ2、Ｒ4およびＲ5の２つより多くが、同時に水素であることはなく；
Ｒ6およびＲ7は、同時にＯＨではなく；  
Ｒ2がＯＨである場合、Ｒ4はメチルであり、そしてＲ5はフェニルであり、Ｒ1はアセチルではなく；そして
Ｒ4およびＲ5は、同時に水素ではない、式Ｉの化合物を提供する。
他の態様および実施態様において、本発明は、下記を提供する。
【００１９】
実施態様２．
式：
【化２】
0003981398.tif 000003
の化合物およびその医薬上許容しうる塩。式中、
Ｒ1は、Ｈ、ハロゲン、アルキル、カルボキシアルデヒド、ヒドロキシアルキル、ジヒドロキシアルキル、アリールアルコキシ、アリールアルキル、アルケニル、アルキニル、アリールアルキニル、ＣＮ、アルカノイル、アルコキシ、アルコキシアルキル、ハロアルキル、カルボキシルまたはアリールアルカノイルであり、
ここにおいて、アリールアルコキシ、アリールアルキルおよびアリールアルカノイルのアリール部分は、非置換であるか、または独立してハロゲン、Ｃ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、ニトロ、ＣＮ、ハロアルキル、ハロアルコキシまたはＣＯ2Ｒである１、２、３、４または５個の基で置換されており；
ここにおいて、アルキル、ヒドロキシアルキル、ジヒドロキシアルキル、アリールアルコキシ、アリールアルキル、アルカノイル、アルコキシ、アルコキシアルキルおよびアリールアルカノイル基のアルキル部分は、非置換であるか、または独立してハロゲン、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、Ｃ1−Ｃ4アルコキシカルボニルまたはシクロプロピルである１、２または３個の基で置換されており；
【００２０】
Ｒ2は、Ｈ、ＯＨ、ハロゲン、−ＯＳＯ2−(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、−ＯＳＯ2−アリール、アリールアルコキシ、アリールオキシ、アリールチオアルコキシ、アリールアルキニル、アルコキシ、フェニルオキシ(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、−ＯＣ(Ｏ)ＮＨ(ＣＨ2)nアリール、−ＯＣ(Ｏ)Ｎ(アルキル)(ＣＨ2)nアリール、アルキル、アルキニル、アルコキシアルコキシ、ジアルキルアミノ、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールオキシアルキルまたはＣＯ2Ｒであり、ここにおいて、
上記のそれぞれは、非置換であるか、または独立してハロゲン、−ＮＲ6Ｒ7、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−(Ｃ1−Ｃ4)アルキル−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、Ｒ6Ｒ7Ｎ−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)−、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−ＮＲＣ(Ｏ)ＮＲ16Ｒ17、ＣＮ、ヒドロキシアルキル、ジヒドロキシアルキル、−ＯＣ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、または−(Ｃ1−Ｃ6)アルキル−Ｎ(Ｒ)−ＣＯ2Ｒ30である１、２、３、４または５個の基で置換されており、ここにおいて、
Ｒ16およびＲ17は、独立してＨまたはＣ1−Ｃ6アルキルであるか；または
Ｒ16、Ｒ17およびそれらに結合した窒素は、モルホリニル環を形成し；
Ｒ6およびＲ7は、各場合、独立してＨ、アルキル、ヒドロキシアルキル、ジヒドロキシアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルカノイル、アリールアルキル、アリールアルコキシ、アリールアルコキシカルボニルまたはアリールアルカノイルであり、ここにおいて、上記のそれぞれは、非置換であるか、または独立してハロゲン、アルコキシ、アルキル、ＯＨ、ＳＨ、カルボキシアルデヒド、ハロアルキルまたはハロアルコキシである１、２または３個の基で置換されているか；または
【００２１】
Ｒ6、Ｒ7およびそれらに結合した窒素は、モルホリニル、チオモルホリニル、チオモルホリニルＳ−オキシド、チオモルホリニルＳ,Ｓ−ジオキシド、ピペリジニル、ピロリジニルまたはピペラジニル環を形成し、これは独立してＣ1−Ｃ4アルキル、アルコキシカルボニル、ヒドロキシル、ヒドロキシアルキル、ジヒドロキシアルキルまたはハロゲンである１または２個の基で場合により置換されており；
ｎは、０、１、２、３、４、５または６であり；
Ｒは、各場合、独立してＨ、または独立してＯＨ、ＳＨ、ハロゲン、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノまたはＣ3−Ｃ6シクロアルキルである１または２個の基で場合により置換されたＣ1−Ｃ6アルキルであり；
Ｒ30は、独立してＯＨ、ＳＨ、ハロゲン、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノまたはＣ3−Ｃ6シクロアルキルである１または２個の基で場合により置換されたＣ1−Ｃ6アルキルであり；
【００２２】
Ｒ4は、Ｈ、独立してＣＯ2Ｒ、−ＣＯ2アルキル、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、−Ｃ(Ｏ)Ｒ6、−Ｎ(Ｒ30)Ｃ(Ｏ)ＮＲ16Ｒ17、−Ｎ(Ｒ30)Ｃ(Ｏ)−(Ｃ1−Ｃ6)アルコキシまたは−ＮＲ6Ｒ7である１または２個の基で場合により置換されたアルキル、アリールアルコキシ、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヒドロキシアルキル、ジヒドロキシアルキル、ハロアルキル、−ＮＲ6Ｒ7、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、アルコキシ、ヒドロキシアルコキシ−、(Ｒ6Ｒ7Ｎ)−アルコキシ−、Ｒ6Ｒ7ＮＣ(Ｏ)−アルコキシ−、Ｒ6Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ7)アルコキシ−、アルコキシアルキルまたはアルコキシアルコキシであり、ここにおいて、
上記のヘテロアリールまたはアリール部分は、非置換であるか、または独立してハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキル、−ＣＯ2−(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、−ＣＯＮＲ6Ｒ7、−ＮＲ6Ｒ7、Ｒ6Ｒ7Ｎ−(Ｃ1−Ｃ6)アルキル−、ニトロ、ハロアルキルまたはハロアルコキシである１、２、３、４または５個の基で置換されており；そして
【００２３】
Ｒ5は、Ｈ、アリールアルキル、独立してアリールアルコキシカルボニル、−ＮＲ8Ｒ9、ハロゲン、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ8Ｒ9、アルコキシカルボニルまたはアルカノイルである１、２または３個の基で場合により置換されたアルキル、１個のトリメチルシリル基で場合により置換されたアルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アミノ、ヒドロキシアルキル、ジヒドロキシアルキル、アルコキシカルボニルで場合により置換されたアルケニル、アルキニル、−ＳＯ2−アルキル、アリール、１個のトリメチルシリル基で場合により置換されたアルコキシ、ヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロアリールであり、ここにおいて、
上記のそれぞれは、非置換であるか、または独立してアルキル、ハロゲン、アルコキシ、アリールアルコキシ、ヒドロキシアルキル、ジヒドロキシアルキル、チオアルコキシ、−ＳＯ2アルキル、アルコキシカルボニル、アリールアルコキシカルボニル、ＣＯ2Ｒ、ＣＮ、ＯＨ、アミジノオキシム、ＮＲ8Ｒ9、Ｒ6Ｒ7Ｎ−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)− 、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、アミジノ、ヒドロキシアルキル、ジヒドロキシアルキル、カルボキシアルデヒド、−ＮＲ6Ｒ7、ハロアルキル、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−ＣＯ2Ｒ、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−Ｃ1−Ｃ6アルコキシカルボニル、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−ＣＮ、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−ＮＲ15Ｃ(Ｏ)Ｒ18、−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ2ＣＨ2−Ｏ−、フェニルまたはハロアルコキシである１、２、３、４または５個の基で置換されており；
Ｒ8は、水素、アルキル、アルカノイル、アリールアルキルおよびアリールアルカノイルであり；
Ｒ9は、アルキル、アルカノイル、アリールアルキル、ヘテロアリール、アミノアルキル、モノアルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキルおよびアリールアルカノイルである。
【００２４】
実施態様３．
Ｒ1は、Ｈ、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ4アルコキシカルボニルで場合により置換されたアルキル、カルボキシアルデヒド、ヒドロキシアルキル、ジヒドロキシアルキル、フェニル(Ｃ1−Ｃ6)アルコキシ、フェニル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、ＣＮ、アルカノイル、アルコキシ、Ｃ2−Ｃ4アルキニル、Ｃ1−Ｃ4アルコキシカルボニルで場合により置換されたＣ2−Ｃ6アルケニル、アルコキシアルキル、ハロアルキルまたはフェニル(Ｃ1−Ｃ6)アルカノイルであり、ここにおいて、
フェニル基は、非置換であるか、または独立してハロゲン、Ｃ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、ニトロ、ＣＮ、ＣＦ3、ＯＣＦ3またはＣＯ2Ｒである１、２、３、４または５個の基で置換されており；ここにおいて、
アルキル基は、非置換であるか、または独立してハロゲン、メトキシまたはエトキシである１、２または３個の基で置換されており；
【００２５】
Ｒ2は、ＯＨ、フェニル(Ｃ1−Ｃ6)アルコキシ、フェニルオキシ、フェニルオキシ(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、フェニル(Ｃ1−Ｃ4)チオアルコキシ、Ｃ1−Ｃ8アルコキシ、アルコキシアルコキシ、−Ｏ−ＳＯ2フェニル、アルキニル、フェニル(Ｃ2−Ｃ4)アルキニル、アルキル、−ＯＣ(Ｏ)ＮＨ(ＣＨ2)nフェニル、−ＯＣ(Ｏ)Ｎ(アルキル)(ＣＨ2)nフェニル、ジアルキルアミノ、ピリジル、ピリミジル、ピリダジル、ピラゾリル、イミダゾリル、ピロリル、テトラヒドロキノリニル、テトラヒドロイソキノリニル、テトラゾリル、ピラジニル、ベンゾイミダゾリル、トリアジニル、テトラヒドロフリル、ピペリジニル、ヘキサヒドロピリミジニル、チアゾリル、チエニルまたはＣＯ2Ｒであり、ここにおいて、
【００２６】
ｎは、０、１、２、３、４、５または６であり；
上記のそれぞれは、非置換であるかまたは独立してハロゲン、ＮＲ6Ｒ7、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、ジヒドロキシアルキル、アルキル、フェニル、ピリジル、ピペリジニル、ピペラジニル、−(Ｃ1−Ｃ6)アルキル−Ｎ(Ｒ)−ＣＯ2Ｒ30、Ｒ6Ｒ7Ｎ−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)−、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、−(Ｃ1−Ｃ4)アルキル−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−ＮＲＣ(Ｏ)ＮＲ16Ｒ17または−ＯＣ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7である１、２、３、４または５個の基で置換されており、ここにおいて、
Ｒ6およびＲ7は、各場合、独立してＨ、アルキル、(Ｃ1−Ｃ4)ヒドロキシアルキル、(Ｃ1−Ｃ4)ジヒドロキシアルキル、(Ｃ1−Ｃ4)アルコキシ、(Ｃ1−Ｃ4)アルコキシ(Ｃ1−Ｃ4)アルキル、(Ｃ1−Ｃ4)アルカノイル、フェニル(Ｃ1−Ｃ4)アルキル、フェニル(Ｃ1−Ｃ4)アルコキシ、フェニル(Ｃ1−Ｃ4)アルコキシカルボニルまたはフェニル(Ｃ1−Ｃ4)アルカノイルであり、ここにおいて、上記のそれぞれは、非置換であるか、または独立してハロゲン、ＯＨ、ＳＨ、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル、(Ｃ1−Ｃ4)アルコキシ、(Ｃ1−Ｃ4)アルキル、ＣＦ3、カルボキシアルデヒド、ＮＨ2、ＮＨ(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、Ｎ(Ｃ1−Ｃ6)アルキル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、ＯＣＦ3である１、２または３個の基で置換されているか；または
Ｒ6、Ｒ7およびそれらに結合した窒素は、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペリジニル、ピロリジニルまたはピペラジニル環を形成し、これは独立してＣ1−Ｃ4アルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシＣ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4ジヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ4アルコキシカルボニルまたはハロゲンである１または２個の基で場合により置換されており；そして
【００２７】
Ｒ4は、Ｈ、独立してＣＯ2Ｒ、−ＣＯ2アルキル、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、−Ｃ(Ｏ)Ｒ6、−Ｎ(Ｒ30)Ｃ(Ｏ)ＮＲ16Ｒ17、−Ｎ(Ｒ30)Ｃ(Ｏ)−(Ｃ1−Ｃ6)アルコキシまたは−ＮＲ6Ｒ7である１または２個の基で場合により置換されたアルキル、アリールアルコキシ、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヒドロキシアルキル、ジヒドロキシアルキル、ハロアルキル、−ＮＲ6Ｒ7、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、アルコキシ、ヒドロキシアルコキシ−、(Ｒ6Ｒ7Ｎ)−アルコキシ−、Ｒ6Ｒ7ＮＣ(Ｏ)−アルコキシ−、Ｒ6Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ7)アルコキシ−、アルコキシアルキルまたはアルコキシアルコキシであり、ここにおいて、
上記のヘテロアリールまたはアリール部分は、非置換であるか、または独立してハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキル、−ＣＯ2−(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、−ＣＯＮＲ6Ｒ7、−ＮＲ6Ｒ7、Ｒ6Ｒ7Ｎ−(Ｃ1−Ｃ6)アルキル−、 ニトロ、ハロアルキルまたはハロアルコキシである１、２、３、４または５個の基で置換されており；そして
【００２８】
Ｒ5は、フェニル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、独立してフェニルＣ1−Ｃ4アルコキシカルボニル、−ＮＲ8Ｒ9、ハロゲン、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ8Ｒ9、アルコキシカルボニルまたはアルカノイルである１、２、３、４または５個の基で場合により置換された(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、フェニル、アルコキシ、Ｃ2−Ｃ6アルキニル、アルコキシカルボニルで場合により置換されたＣ2−Ｃ6アルケニル、インドリル、キノリニル、イソキノリニル、イソインドリル、ジヒドロインドリル、ピラゾリル、イミダゾリル、ジヒドロイソインドリル、インドロン−２−イル、インダゾリル、ベンゾイミダゾリル、ピリジル、イミダゾリジンジオン、ピラゾリル(Ｃ1−Ｃ6アルキル)、イミダゾリル(Ｃ1−Ｃ6アルキル)、ピペリジニル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、ピロリジニル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、イミダゾリジニル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、テトラヒドロイソキノリニル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、１Ｈ−インダゾリル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、ジヒドロインドロン−２−イル(Ｃ1−Ｃ6アルキル)、インドリニル(Ｃ1−Ｃ6アルキル)、ジヒドロベンゾイミダゾリル(Ｃ1−Ｃ6アルキル)またはジヒドロベンゾイミダゾロニル(Ｃ1−Ｃ6アルキル)、ピリジル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、ピリダジニル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、ピリミジニル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、ピラジニル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、テトラヒドロフリル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、ナフチル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、モルホリニル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、テトラヒドロフリル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、チエニル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、ピペラジニル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、インドリル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、キノリニル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、イソキノリニル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、イソインドリル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、ジヒドロインドリル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、ピラゾリル(Ｃ1−Ｃ4)アルキル、イミダゾリル(Ｃ1−Ｃ4)アルキル、ジヒドロイソインドリル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、インドオン−２−イル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、インドロン−２−イル(Ｃ1−Ｃ6)アルキルまたはモルホリニルＣ1−Ｃ6アルキルであり、ここにおいて、
上記のそれぞれは、非置換であるか、または独立してＣ1−Ｃ6アルキル、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、フェニルＣ1−Ｃ6アルコキシ、Ｃ1−Ｃ6チオアルコキシ、Ｃ1−Ｃ6アルコキシカルボニル、ＣＯ2Ｒ、ＣＮ、−ＳＯ2(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、アミジノオキシム、ＮＲ8Ｒ9、−ＮＲ6Ｒ7、ＮＲ6Ｒ7Ｃ1−Ｃ6アルキル、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、−(Ｃ1−Ｃ4)アルキル−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、アミジノ、Ｃ1−Ｃ4ハロアルキル、ヒドロキシＣ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6ジヒドロキシアルキルまたはＣ1−Ｃ4ハロアルコキシである１、２、３、４または５個の基で置換されており；ここにおいて、
Ｒ8は、水素、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルカノイル、フェニルＣ1−Ｃ6アルキルおよびフェニルＣ1−Ｃ6アルカノイルであり；そして
Ｒ9は、アミノアルキル、モノＣ1−Ｃ6アルキルアミノＣ1−Ｃ6アルキル、ジＣ1−Ｃ6アルキルアミノＣ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルカノイル、フェニルＣ1−Ｃ6アルキル、インダゾリルおよびフェニルＣ1−Ｃ6アルカノイルである、実施態様２に記載の化合物。
【００２９】
実施態様４．
Ｒ1は、Ｈ、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ4アルコキシカルボニルで場合により置換されたＣ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4アルコキシカルボニルで場合により置換されたＣ2−Ｃ4アルケニル、Ｃ2−Ｃ4アルキニルまたはカルボキシアルデヒドであり；
Ｒ2は、ベンジルオキシ、ＯＨ、フェニルオキシ、フェニルオキシ(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、フェニル(Ｃ1−Ｃ4)チオアルコキシまたはピリジルであり；ここにおいて、
上記のそれぞれは、独立してハロゲン、−(Ｃ1−Ｃ6)アルキル−Ｎ(Ｒ)−ＣＯ2Ｒ30、ＮＲ6Ｒ7、−(Ｃ1−Ｃ4)アルキル−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、(Ｃ1−Ｃ4)ハロアルキル、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−ＮＲＣ(Ｏ)ＮＲ16Ｒ17、(Ｃ1−Ｃ4)ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ6ジヒドロキシアルキル、(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、ピリジル、またはＲ6Ｒ7Ｎ−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)である１、２、３、４または５個の基で場合により置換されている、実施態様３に記載の化合物。
【００３０】
実施態様４ａ．
Ｒ1はＨである、実施態様４に記載の化合物。
実施態様４ｂ．
Ｒ1はハロゲンである、実施態様４に記載の化合物。
実施態様４ｃ．
Ｒ1は、Ｃ1−Ｃ4アルコキシカルボニルで場合により置換されたＣ1−Ｃ4アルキルである、実施態様４に記載の化合物。
【００３１】
実施態様５．
Ｒ5は、インドリル、ピリジル、ピリダジニル、ピリミジニル、インダゾリル、テトラヒドロキノリル、テトラヒドロイソキノリル、ピラゾリル、イミダゾリル、フラニル、キノリニル、イソキノリニル、イソインドリル、ジヒドロインドリル、ジヒドロイソインドリル、インドロン−２−イルまたはピラジニルであり、
これらのそれぞれは、非置換であるか、または独立してＣ1−Ｃ4アルキル、ハロゲン、ＣＦ3、ＯＣＦ3、−ＣＯ2ＣＨ3、Ｃ1−Ｃ4ヒドロキシアルキル、ジヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、−ＣＯ2(Ｃ1−Ｃ5アルキル)、ベンジルオキシ、−ＮＲ6Ｒ7、−(Ｃ1−Ｃ4)アルキル−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、−ＮＲ8Ｒ9、ＮＲ6Ｒ7−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7またはアミジノオキシムである１、２、３、４または５個の基で置換されており；ここにおいて
Ｒ6およびＲ7は、各場合、独立してＨ、Ｃ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4ヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ4ジヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、Ｃ1−Ｃ4アルコキシＣ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4アルカノイル、フェニルＣ1−Ｃ4アルキル、フェニルＣ1−Ｃ4アルコキシまたはフェニルＣ1−Ｃ4アルカノイルであり、ここにおいて、それぞれは非置換であるか、または独立してハロゲン、ＯＨ、ＳＨ、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル、アリール、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、Ｃ1−Ｃ4アルキル、ＯＨ、ＣＦ3またはＯＣＦ3である１、２または３個の基で置換されているか；または
Ｒ6、Ｒ7およびそれらに結合した窒素は、モルホリニル、チオモルホリニル、ピロリジニルまたはピペラジニル環を形成し、これは独立してＣ1−Ｃ4アルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシＣ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4ジヒドロキシアルキルまたはハロゲンである１または２個の基で場合により置換されている、実施態様４に記載の化合物。
【００３２】
実施態様６．
Ｒ5は、インドリル、ピリジル、ピリミジニル、ピラゾリル、フラニル、インダゾリル、ジヒドロインドリル、ジヒドロイソインドリル、インドロン−２−イルまたはピラジニルであり、これらのそれぞれは、非置換であるか、または独立してＣ1−Ｃ4アルキル、ハロゲン、ＣＦ3、ＯＣＦ3、−ＣＯ2ＣＨ3、Ｃ1−Ｃ4ヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ4ジヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、−ＣＯ2(Ｃ1−Ｃ5アルキル)、ベンジルオキシ、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、−ＮＲ8Ｒ9、−(Ｃ1−Ｃ4)アルキル−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、−ＮＲ6Ｒ7、ＮＲ6Ｒ7−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−およびアミジノオキシムである１、２、３または４個の基で置換されている、実施態様５に記載の化合物。
【００３３】
実施態様７．
Ｒ5は、インドリル、ピリジル、ピリミジニル、ジヒドロインドリル、ジヒドロイソインドリル、ピラゾリルまたはピラジニルであり、これらのそれぞれは、非置換であるか、または独立してＣ1−Ｃ4アルキル、ハロゲン、ＣＦ3、ＯＣＦ3、−ＣＯ2ＣＨ3、Ｃ1−Ｃ4ヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ4ジヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、−ＣＯ2(Ｃ1−Ｃ5アルキル)、ベンジルオキシ、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、ＮＲ8Ｒ9、−(Ｃ1−Ｃ4)アルキル−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、−ＮＲ6Ｒ7、ＮＲ6Ｒ7−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−またはアミジノオキシムである１、２、３または４個の基で置換されており；ここにおいて、
Ｒ6およびＲ7は、各場合、独立してＨ、Ｃ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4ヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ4ジヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、Ｃ1−Ｃ4アルカノイル、Ｃ1−Ｃ4アルコキシＣ1−Ｃ4アルキルであり、これらのそれぞれは、独立してハロゲン、ＯＨ、ＳＨ、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、Ｃ1−Ｃ4アルキル、ＯＨ、ＣＦ3またはＯＣＦ3である１、２または３個の基で場合により置換されている、実施態様６に記載の化合物。
【００３４】
実施態様８．
Ｒ5は、インドリル、ピリジル、ピリミジニル、ジヒドロインドリル、ジヒドロイソインドリル、ピラゾリルまたはピラジニルであり、これらのそれぞれは、非置換であるか、または独立してＣ1−Ｃ4アルキル、ハロゲン、ＣＦ3、ＯＣＦ3、Ｃ1−Ｃ4ヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ4ジヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、−(Ｃ1−Ｃ4)アルキル−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、ＮＲ8Ｒ9、−ＮＲ6Ｒ7またはＮＲ6Ｒ7−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−である１、２または３個の基で置換されており；ここにおいて
Ｒ6およびＲ7は、各場合、独立してＨ、Ｃ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4ヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ4ジヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ4アルカノイルまたはＣ1−Ｃ4アルコキシであり、これらのそれぞれは、独立してハロゲン、ＯＨ、ＳＨ、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、Ｃ1−Ｃ4アルキル、ＯＨ、ＣＦ3またはＯＣＦ3である１、２または３個の基で場合により置換されている、 実施態様７に記載の化合物。
【００３５】
実施態様９．
Ｒ5は、フェニル、フェニル(Ｃ1−Ｃ6)アルキルまたは(Ｃ1−Ｃ6)アルキルであり、ここにおいて、
上記のそれぞれは、非置換であるか、または独立してアルキル、ハロゲン、アルコキシ、ベンジルオキシ、ヒドロキシアルキル、ジヒドロキシアルキル、チオアルコキシ、−ＣＯ2(Ｃ1−Ｃ5アルキル)、ＣＯ2Ｒ、ＣＮ、アミジノオキシム、−ＮＲ8Ｒ9、−ＮＲ6Ｒ7、Ｒ6Ｒ7Ｎ−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)−、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、−(Ｃ1−Ｃ4)アルキル−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、アミジノ、ＣＦ3またはＯＣＦ3である１、２、３、４または５個の基で置換されており；
Ｒ8は、水素、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルカノイル、フェニルＣ1−Ｃ6アルキルおよびフェニルＣ1−Ｃ6アルカノイルであり；そして
Ｒ9は、アミノアルキル、モノＣ1−Ｃ6アルキルアミノＣ1−Ｃ6アルキル、ジＣ1−Ｃ6アルキルアミノＣ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルカノイル、フェニルＣ1−Ｃ4アルキル、インダゾリルおよびフェニルＣ1−Ｃ4アルカノイルである、実施態様４に記載の化合物。
【００３６】
実施態様１０．
Ｒ5は、フェニル、フェニル(Ｃ1−Ｃ6)アルキルであり、これは非置換であるか、または独立してアルキル、ハロゲン、アルコキシ、ベンジルオキシ、チオアルコキシ、−ＣＯ2(Ｃ1−Ｃ5アルキル)、ＣＯ2Ｒ、ＣＮ、アミジノオキシム、−ＮＲ8Ｒ9、−ＮＲ6Ｒ7、Ｒ6Ｒ7Ｎ−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)−、Ｒ6Ｒ7ＮＣ(Ｏ)−(Ｃ1−Ｃ4アルキル) −、 Ｒ6Ｒ7ＮＣ(Ｏ)− (Ｃ5−Ｃ6アルキル)−、 −Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、アミジノ、ＣＦ3またはＯＣＦ3である１、２、３、４または５個の基で置換されており；ここにおいて、
Ｒ6およびＲ7は、各場合、独立してＨ、Ｃ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4ヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ4ジヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、Ｃ1−Ｃ4アルコキシＣ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4アルカノイル、フェニルＣ1−Ｃ4アルキル、フェニルＣ1−Ｃ4アルコキシまたはフェニルＣ1−Ｃ4アルカノイルであり、ここにおいて、それぞれは、非置換であるか、または独立してハロゲン、ＯＨ、ＳＨ、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、Ｃ1−Ｃ4アルキル、ＣＦ3またはＯＣＦ3である１、２または３個の基で置換されているか；または
Ｒ6、Ｒ7およびそれらに結合した窒素は、モルホリニル、チオモルホリニルまたはピペラジニル環を形成し、これは独立してＣ1−Ｃ4アルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシＣ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4ジヒドロキシアルキルまたはハロゲンである１または２個の基で場合により置換されており；
Ｒ8は、水素、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルカノイル、フェニルＣ1−Ｃ6アルキルおよびフェニルＣ1−Ｃ6アルカノイルであり；そして
Ｒ9はアミノアルキル、モノＣ1−Ｃ6アルキルアミノＣ1−Ｃ6アルキル、ジＣ1−Ｃ6アルキルアミノＣ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルカノイル、フェニルＣ1−Ｃ4アルキル、インダゾリルおよびフェニルＣ1−Ｃ4アルカノイルである、実施態様４に記載の化合物。
【００３７】
実施態様１１．
Ｒ5は、フェニル、ベンジルまたはフェネチルであり、ここにおいて、それぞれは、独立してＣ1−Ｃ6アルキル、−ＮＲ6Ｒ7、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、−ＮＲ8Ｒ9、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、ＣＯ2Ｒ、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−ＣＯ2Ｒ、Ｃ1−Ｃ6チオアルコキシ、アミジノオキシム、Ｃ1−Ｃ6アルコキシカルボニル、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−Ｃ1−Ｃ6アルコキシカルボニル、Ｃ1−Ｃ6ヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ6ジヒドロキシアルキル、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−ＣＮ、ＣＮ、フェニルＣ1−Ｃ6アルコキシ、ＯＨ、Ｃ1−Ｃ4ハロアルキル、Ｃ1−Ｃ4ハロアルコキシ、Ｒ6Ｒ7Ｎ−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)−、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−ＮＲ15Ｃ(Ｏ)Ｒ18、アミジノオキシム、−ＳＯ2(Ｃ1−Ｃ6アルキル)、−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ2ＣＨ2−Ｏ−、フェニルＣ1−Ｃ4アルコキシまたはフェニルである１、２、３、４または５個の基で場合により置換されており；ここにおいて、
Ｒ6およびＲ7は、各場合、独立してＨ、Ｃ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4ヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ4ジヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ4アルカノイルまたはＣ1−Ｃ4アルコキシであり、これらのそれぞれは、独立してハロゲン、ＯＨ、ＳＨ、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、Ｃ1−Ｃ4アルキル、ＯＨ、ＣＦ3またはＯＣＦ3である１、２または３個の基で場合により置換されている、実施態様１０に記載の化合物。
【００３８】
実施態様１２．
Ｒ5はフェニル、ベンジルまたはフェネチルであり、これらのそれぞれは、非置換であるか、または独立してＣＮ、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、ＣＦ3、ＯＣＦ3、Ｃ1−Ｃ4アルキル、−ＮＲ8Ｒ9、−ＮＲ6Ｒ7、Ｒ6Ｒ7Ｎ−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)−または−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7である１、２、３、４または５個の基で置換されており、ここにおいて、
Ｒ6およびＲ7は、各場合、独立してＨ、Ｃ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4ヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ4ジヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ4アルカノイルまたはＣ1−Ｃ4アルコキシであり、これらのそれぞれは、独立してハロゲン、ＯＨ、ＳＨ、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、Ｃ1−Ｃ4アルキル、ＯＨ、ＣＦ3またはＯＣＦ3である１、２または３個の基で場合により置換されている、実施態様１１に記載の化合物。
【００３９】
実施態様１３．
Ｒ5基は、式：
【化３】
0003981398.tif 000004
であり、式中、
Ｚ1およびＺ2は、独立してＨ、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ4アルキルまたはＣＯ2Ｒであり；そして
Ｚは、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、−(Ｃ1−Ｃ4)アルキル−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−ＮＲ15Ｃ(Ｏ)Ｒ18、−ＮＲ6Ｒ7、Ｒ6Ｒ7Ｎ−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)−、−ＮＲ8Ｒ9、Ｃ1−Ｃ6ヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ6ジヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ6アルキル、ＣＯ2Ｒまたはハロゲンであり；ここにおいて、
Ｒ6およびＲ7は、各場合、独立してＨ、ＯＨ、Ｃ1−Ｃ6アルキル、アミノＣ1−Ｃ4アルキル、ＮＨ(Ｃ1−Ｃ6アルキル)アルキル、Ｎ(Ｃ1−Ｃ6アルキル)(Ｃ1−Ｃ6アルキル)Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6ヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ6ジヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシＣ1−Ｃ6アルキルまたは−ＳＯ2(Ｃ1−Ｃ6アルキル)であり、これらのそれぞれは、独立してハロゲン、ＯＨ、ＳＨ、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、Ｃ1−Ｃ4アルキル、ＯＨ、ＣＦ3またはＯＣＦ3である１、２または３個の基で場合により置換されているか；または
Ｒ6、Ｒ7およびそれらに結合した窒素は、ピペリジニル、ピロリジニル、ピペラジニルまたはモルホリニル、チオモルホリニルを形成し、環は独立してアルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシＣ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4ジヒドロキシアルキルまたはハロゲンである１または２個の基で場合により置換されており；
Ｒ18は、−Ｏ−(Ｃ2−Ｃ6アルカノイル）で場合により置換されたＣ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6ヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ4ジヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、Ｃ1−Ｃ6アルコキシＣ1−Ｃ6アルキル；アミノＣ1−Ｃ6アルキル、モノまたはジアルキルアミノＣ1−Ｃ6アルキルである、実施態様４に記載の化合物。
【００４０】
実施態様１４．
Ｒ5は、ピラゾリル(Ｃ1−Ｃ6アルキル)、イミダゾリル(Ｃ1−Ｃ6アルキル)、チエニル(Ｃ1−Ｃ6アルキル)、フラニル(Ｃ1−Ｃ6アルキル)、ピペリジニル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、ピロリジニル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、イミダゾリジニル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、ピペラジニル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、ピリジル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、ピリミジル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、ピリダジル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、ピラジニル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、イソキノリニル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、テトラヒドロイソキノリニル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、インドリル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、１Ｈ−インダゾリル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、ジヒドロインドリル(Ｃ1−Ｃ6アルキル)、ジヒドロインドロン−２−イル(Ｃ1−Ｃ6アルキル)、インドリニル(Ｃ1−Ｃ6アルキル)、ジヒドロイソインドリル(Ｃ1−Ｃ6アルキル)、ジヒドロベンゾイミダゾリル(Ｃ1−Ｃ6アルキル)またはジヒドロベンゾイミダゾロニル(Ｃ1−Ｃ6アルキル)であり、ここにおいて、
上記のそれぞれは、非置換であるか、または独立して(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、ハロゲン、(Ｃ1−Ｃ6)アルコキシ、(Ｃ1−Ｃ6)ヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ6ジヒドロキシアルキル、フェニル(Ｃ1−Ｃ6)アルコキシ、(Ｃ1−Ｃ6)チオアルコキシ、(Ｃ1−Ｃ6)アルコキシカルボニル、フェニル(Ｃ1−Ｃ6)アルコキシカルボニル、ＯＨ、ＣＯ2Ｒ、ＣＮ、アミジノオキシム、−ＮＲ8Ｒ9、−ＮＲ6Ｒ7、Ｒ6Ｒ7Ｎ−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)−、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、アミジノ、ピペラジニル、モルホリニル、−ＳＯ2(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、−ＳＯ2ＮＨ2、−ＳＯ2ＮＨ(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、−ＳＯ2Ｎ(Ｃ1−Ｃ6)アルキル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、(Ｃ1−Ｃ4)ハロアルキル、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−ＮＲ15Ｃ(Ｏ)ＮＲ16Ｒ17、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−ＮＲ15Ｃ(Ｏ)Ｒ18、−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ、−Ｏ−ＣＨ2ＣＨ2−Ｏ−または(Ｃ1−Ｃ4)ハロアルコキシである１、２、３、４または５個の基で置換されており；ここにおいて、
Ｒ6およびＲ7は、各場合、独立してＨ、(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、(Ｃ1−Ｃ6)アルコキシ、(Ｃ1−Ｃ6)アルコキシ(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、(Ｃ1−Ｃ6)アルコキシカルボニル、(Ｃ1−Ｃ6)ヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ6ジヒドロキシアルキル、−(Ｃ1−Ｃ4)アルキル−ＣＯ2−(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、(Ｃ1−Ｃ6)アルカノイル、フェニル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、フェニル(Ｃ1−Ｃ6)アルコキシまたはフェニル(Ｃ1−Ｃ6)アルカノイルであり、ここにおいて、上記のそれぞれは、非置換であるか、または独立してハロゲン、(Ｃ1−Ｃ4)アルコキシ、ＯＨ、ＳＨ、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル、ＮＨ2、ＮＨ(Ｃ1−Ｃ6アルキル)、Ｎ(Ｃ1−Ｃ6アルキル)(Ｃ1−Ｃ6アルキル)、(Ｃ1−Ｃ4)アルキル、ＣＦ3またはＯＣＦ3である１、２または３個の基で置換されているか；または
Ｒ6、Ｒ7およびそれらに結合した窒素は、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペリジニル、ピロリジニルまたはピペラジニル環を形成し、これは独立してＣ1−Ｃ4アルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシＣ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4ジヒドロキシアルキルまたはハロゲンである１または２個の基で場合により置換されており；そして
Ｒ18は、−Ｏ−(Ｃ2−Ｃ6アルカノイル）で場合により置換されたＣ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6ヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ6ジヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、Ｃ1−Ｃ6アルコキシＣ1−Ｃ6アルキル；アミノＣ1−Ｃ6アルキル、モノまたはジアルキルアミノＣ1−Ｃ6アルキルである、実施態様４に記載の化合物。
この実施態様では、Ｒ6およびＲ7が同時にＯＨではなく；そしてＲ6およびＲ7は同時に−ＳＯ2(Ｃ1−Ｃ6アルキル)でないことが好ましい。
【００４１】
実施態様１５．
Ｒ5は、ピラゾリル(Ｃ1−Ｃ6アルキル)、イミダゾリル(Ｃ1−Ｃ6アルキル)、ベンゾイミダゾリル(Ｃ1−Ｃ6アルキル)、チエニル(Ｃ1−Ｃ6アルキル)、ピリミジル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、インドリル(Ｃ1−Ｃ6アルキル)、ジヒドロインドリル(Ｃ1−Ｃ6アルキル)、ジヒドロイソインドリル(Ｃ1−Ｃ6アルキル)、ジヒドロインドロン−２−イル(Ｃ1−Ｃ6アルキル)、ピリジニル(Ｃ1−Ｃ6アルキル)、ピペラジニル(Ｃ1−Ｃ6アルキル)またはピラジニル(Ｃ1−Ｃ6アルキル)であり、これらのそれぞれは、独立してＣ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4ヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ4ジヒドロキシアルキル、ハロゲン、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、Ｃ1−Ｃ6アルコキシカルボニル、−ＮＲ6Ｒ7、Ｒ6Ｒ7Ｎ−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)−、ハロアルキル、Ｃ1−Ｃ6アルカノイルである１、２または３個の基で場合により置換されており、
Ｒ6およびＲ7は、各場合、独立してＨ、独立してＣ1−Ｃ4アルコキシカルボニル、ハロゲン、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル、ＯＨ、ＳＨまたはＣ1−Ｃ4アルコキシである１、２または３個の基で場合により置換されたＣ1−Ｃ6アルキルであるか；または
Ｒ6、Ｒ7およびそれらに結合した窒素は、ピペリジニル、ピロリジニル、ピペラジニルまたはモルホリニル環(独立してアルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシＣ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4ジヒドロキシアルキルまたはハロゲンである１または２個の基で場合により置換されている)を形成する、実施態様１４に記載の化合物。
【００４２】
実施態様１６．
Ｒ5は、式：
【化４】
0003981398.tif 000005
であり、式中、
Ｚ5は、Ｃ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4ヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ4ジヒドロキシアルキル、ハロゲン、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、Ｃ1−Ｃ6アルコキシカルボニル、Ｒ6Ｒ7Ｎ−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)−、−ＮＲ6Ｒ7、ＣＦ3またはＣ1−Ｃ6アルカノイルであり、ここにおいて、
Ｒ6およびＲ7は、各場合、独立してＨ、独立してＣ1−Ｃ4アルコキシカルボニル、ハロゲン、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル、ＯＨ、ＳＨまたはＣ1−Ｃ4アルコキシである１、２または３個の基で場合により置換されたＣ1−Ｃ6アルキルであるか；または
Ｒ6、Ｒ7およびそれらに結合した窒素は、ピペリジニル、ピロリジニル、ピペラジニルまたはモルホリニル環(独立してアルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシＣ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4ジヒドロキシアルキルまたはハロゲンである１または２個の基で場合により置換されている)を形成する、実施態様１５に記載の化合物。
【００４３】
実施態様１７．
Ｒ5は、式：
【化５】
0003981398.tif 000006
であり、式中、
Ｚ5は、Ｃ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4ヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ4ジヒドロキシアルキル、ハロゲン、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、Ｃ1−Ｃ6アルコキシカルボニル、Ｒ6Ｒ7Ｎ−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)−、−ＮＲ6Ｒ7、ＣＦ3またはＣ1−Ｃ6アルカノイルであり、ここにおいて、
Ｒ6およびＲ7は、各場合、独立してＨ、独立してＣ1−Ｃ4アルコキシカルボニル、ハロゲン、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル、ＯＨ、ＳＨまたはＣ1−Ｃ4アルコキシである１、２または３個の基で場合により置換されたＣ1−Ｃ6アルキルであるか；または
Ｒ6、Ｒ7およびそれらに結合した窒素は、ピペリジニル、ピロリジニル、ピペラジニルまたはモルホリニル環(独立してアルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシＣ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4ジヒドロキシアルキルまたはハロゲンである１または２個の基で場合により置換されている)を形成する、実施態様１５に記載の化合物。
【００４４】
実施態様１８．
Ｚ5は、Ｃ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4ヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ4ジヒドロキシアルキル、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ6アルコキシカルボニル、ＣＦ3またはＣ1−Ｃ6アルカノイルである、実施態様１６または１７のいずれかに記載の化合物。
【００４５】
実施態様１９．
Ｚ5は、Ｃ1−Ｃ4アルキル、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、  Ｒ6Ｒ7Ｎ−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)−または−ＮＲ6Ｒ7、ＣＦ3またはＣ1−Ｃ4アルカノイルであり、ここにおいて、
Ｒ6およびＲ7は、各場合、独立してＨ、独立してＣ1−Ｃ4アルコキシカルボニル、ハロゲン、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル、ＯＨ、ＳＨまたはＣ1−Ｃ4アルコキシである１、２または３個の基で場合により置換されたＣ1−Ｃ6アルキルであるか；または
Ｒ6、Ｒ7およびそれらに結合した窒素は、ピペリジニル、ピロリジニル、ピペラジニルまたはモルホリニル環(独立してアルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシＣ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4ジヒドロキシアルキルまたはハロゲンである１または２個の基で場合により置換されている)を形成する、実施態様１６または１７のいずれかに記載の化合物。
【００４６】
実施態様２０．
Ｚ5は、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、Ｒ6Ｒ7Ｎ−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)−または−ＮＲ6Ｒ7であり、ここにおいて、
Ｒ6およびＲ7は、各場合、独立してＨ、独立してＣ1−Ｃ4アルコキシカルボニル、ハロゲン、シクロプロピル、ＯＨ、ＳＨまたはＣ1−Ｃ4アルコキシである１、２または３個の基で場合により置換されたＣ1−Ｃ6アルキルである、実施態様１９に記載の化合物。
【００４７】
実施態様２１．
Ｒ5は、式：
【化６】
0003981398.tif 000007
であり、式中、
Ｚ10は、Ｈまたはメチルであり；そして
Ｚ20は、ヒドロキシ(Ｃ1−Ｃ4)アルキル、Ｃ1−Ｃ4ジヒドロキシアルキル、ＯＨ、ハロゲン、ハロアルキル、(Ｃ1−Ｃ4)アルキル、ＯＣＦ3、−ＮＲ6Ｒ7、Ｒ6Ｒ7Ｎ−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)−、(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7または−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7であり、ここにおいて、
Ｒ6およびＲ7は、各場合、独立してＨ、独立してＣ1−Ｃ4アルコキシカルボニル、ハロゲン、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル、ＯＨ、ＳＨまたはＣ1−Ｃ4アルコキシである１、２または３個の基で場合により置換されたＣ1−Ｃ6アルキルである、実施態様１５に記載の化合物。
【００４８】
実施態様２２．
Ｒ5は、式：
【化７】
0003981398.tif 000008
であり、式中、
Ｚ10は、Ｈまたはメチルであり；そして
Ｚ20は、ヒドロキシ(Ｃ1−Ｃ4)アルキル、Ｃ1−Ｃ4ジヒドロキシアルキル、ＯＨ、ハロゲン、ＣＦ3、(Ｃ1−Ｃ4)アルキル、ＯＣＦ3、−ＮＲ6Ｒ7、Ｒ6Ｒ7Ｎ−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)−、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7または−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7であり、ここにおいて、
Ｒ6およびＲ7は、各場合、独立してＨ、独立してＣ1−Ｃ4アルコキシカルボニル、ハロゲン、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル、ＯＨ、ＳＨまたはＣ1−Ｃ4アルコキシである１、２または３個の基で場合により置換されたＣ1−Ｃ6アルキルである、実施態様１５に記載の化合物。
【００４９】
実施態様２３．
Ｒ5は、式：
【化８】
0003981398.tif 000009
であり、式中、
Ｚ10は、Ｈまたはメチルであり；そして
Ｚ20は、ヒドロキシ(Ｃ1−Ｃ4)アルキル、Ｃ1−Ｃ4ジヒドロキシアルキル、ＯＨ、ハロゲン、ハロアルキル、(Ｃ1−Ｃ4)アルキル、ＯＣＦ3、−ＮＲ6Ｒ7、Ｒ6Ｒ7Ｎ−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)−、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7または−Ｃ(Ｏ) ＮＲ6Ｒ7であり、ここにおいて、
Ｒ6およびＲ7は、各場合、独立してＨ、独立してＣ1−Ｃ4アルコキシカルボニル、ハロゲン、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル、ＯＨ、ＳＨまたはＣ1−Ｃ4アルコキシである１、２または３個の基で場合により置換されたＣ1−Ｃ6アルキルである、実施態様１５に記載の化合物。
【００５０】
実施態様２４．
Ｒ5は、式：
【化９】
0003981398.tif 000010
であり、式中、
Ｚ10は、Ｈまたはメチルであり；そして
Ｚ20は、ヒドロキシ(Ｃ1−Ｃ4)アルキル、Ｃ1−Ｃ4ジヒドロキシアルキル、ＯＨ、ハロゲン、ＣＦ3、(Ｃ1−Ｃ4)アルキル、ＯＣＦ3、−ＮＲ6Ｒ7、Ｒ6Ｒ7Ｎ−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)−、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7または−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7であり、ここにおいて、
Ｒ6およびＲ7は、各場合、独立してＨ、独立してＣ1−Ｃ4アルコキシカルボニル、ハロゲン、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル、ＯＨ、ＳＨまたはＣ1−Ｃ4アルコキシである１、２または３個の基で場合により置換されたＣ1−Ｃ6アルキルである、実施態様１５に記載の化合物。
【００５１】
実施態様２５．
Ｒ5は、式：
【化１０】
0003981398.tif 000011
であり、式中、
Ｚ10は、Ｈまたはメチルであり；そして
Ｚ20は、ヒドロキシ(Ｃ1−Ｃ4)アルキル、Ｃ1−Ｃ4ジヒドロキシアルキル、ＯＨ、ハロゲン、ハロアルキル、(Ｃ1−Ｃ4)アルキル、ＯＣＦ3、−ＮＲ6Ｒ7、Ｒ6Ｒ7Ｎ−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)−、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7または−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7であり、ここにおいて、
Ｒ6およびＲ7は、各場合、独立してＨ、独立してＣ1−Ｃ4アルコキシカルボニル、ハロゲン、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル、ＯＨ、ＳＨまたはＣ1−Ｃ4アルコキシである１、２または３個の基で場合により置換されたＣ1−Ｃ6アルキルである、実施態様１５に記載の化合物。
【００５２】
実施態様２６．
Ｒ5は、式：
【化１１】
0003981398.tif 000012
であり、式中、
Ｚ10は、Ｈまたはメチルであり；そして
Ｚ20は、ヒドロキシ(Ｃ1−Ｃ4)アルキル、Ｃ1−Ｃ4ジヒドロキシアルキル、ＯＨ、ハロゲン、ＣＦ3、(Ｃ1−Ｃ4)アルキル、ＯＣＦ3、−ＮＲ6Ｒ7、Ｒ6Ｒ7Ｎ−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)−、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7または−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7であり、ここにおいて、
Ｒ6およびＲ7は、各場合、独立してＨ、独立してＣ1−Ｃ4アルコキシカルボニル、ハロゲン、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル、ＯＨ、ＳＨまたはＣ1−Ｃ4アルコキシである１、２または３個の基で場合により置換されたＣ1−Ｃ6アルキルである、実施態様１５に記載の化合物。
【００５３】
実施態様２７．
Ｒ5は、式：
【化１２】
0003981398.tif 000013
であり、式中、
Ｚ10は、Ｈまたはメチルであり；そして
Ｚ20は、ヒドロキシ(Ｃ1−Ｃ4)アルキル、Ｃ1−Ｃ4ジヒドロキシアルキル、ＯＨ、ハロゲン、ハロアルキル、(Ｃ1−Ｃ4)アルキル、ＯＣＦ3、−ＮＲ6Ｒ7、Ｒ6Ｒ7Ｎ−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)−、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7または−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7であり、ここにおいて、
Ｒ6およびＲ7は、各場合、独立してＨ、独立してＣ1−Ｃ4アルコキシカルボニル、ハロゲン、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル、ＯＨ、ＳＨまたはＣ1−Ｃ4アルコキシである１、２または３個の基で場合により置換されたＣ1−Ｃ6アルキルである、実施態様１５に記載の化合物。
【００５４】
実施態様２８．
Ｒ5は、式：
【化１３】
0003981398.tif 000014
であり、式中、
Ｚ10は、Ｈまたはメチルであり；そして
Ｚ20は、ヒドロキシ(Ｃ1−Ｃ4)アルキル、Ｃ1−Ｃ4ジヒドロキシアルキル、ＯＨ、ハロゲン、ＣＦ3、(Ｃ1−Ｃ4)アルキル、ＯＣＦ3、−ＮＲ6Ｒ7、Ｒ6Ｒ7Ｎ−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)−、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7または−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7であり、ここにおいて、
Ｒ6およびＲ7は、各場合、独立してＨ、独立してＣ1−Ｃ4アルコキシカルボニル、ハロゲン、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル、ＯＨ、ＳＨまたはＣ1−Ｃ4アルコキシである１、２または３個の基で場合により置換されたＣ1−Ｃ6アルキルである、実施態様１５に記載の化合物。
【００５５】
実施態様２９．
Ｒ5は、フェニルであり、これは独立してＣ1−Ｃ4アルキル、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、−ＮＲ6Ｒ7、ＮＲ6Ｒ7(Ｃ1−Ｃ6アルキル)、Ｃ1−Ｃ6ヒドロキシアルキル、ジヒドロキシアルキル、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、ＣＯ2Ｒ、ＯＨ、Ｃ1−Ｃ6アルコキシカルボニル、ＣＦ3、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−ＮＲ15Ｃ(Ｏ)ＮＲ16Ｒ17、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−ＮＲ15Ｃ(Ｏ)Ｒ18である１、２、３、４または５個の基で場合により置換されており；ここにおいて、
Ｒ15は、ＨまたはＣ1−Ｃ6アルキルであり；
Ｒ16およびＲ17は、独立してＨまたはＣ1−Ｃ6アルキルであるか；または
Ｒ16、Ｒ17およびそれらに結合した窒素は、モルホリニル環を形成し；そして
Ｒ18は、−Ｏ−(Ｃ2−Ｃ6アルカノイル）で場合により置換されたＣ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6ヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ6ジヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、Ｃ1−Ｃ6アルコキシＣ1−Ｃ6アルキル；アミノＣ1−Ｃ6アルキル、モノまたはジアルキルアミノＣ1−Ｃ6アルキルである、実施態様４に記載の化合物。
【００５６】
実施態様３０．
Ｒ5は、式：
【化１４】
0003981398.tif 000015
であり、
Ｚ1は、Ｈ、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4ハロアルキル、Ｃ1−Ｃ4ヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ4ジヒドロキシアルキルまたはＣ1−Ｃ4アルコキシであり；そして
Ｚ2は、Ｃ1−Ｃ4アルキル、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、−ＮＲ6Ｒ7、ＮＲ6Ｒ7(Ｃ1−Ｃ6アルキル)、Ｃ1−Ｃ6ヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ6ジヒドロキシアルキル、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、ＣＯ2Ｒ、ＯＨ、Ｃ1−Ｃ6アルコキシカルボニルまたはＣ1−Ｃ4ハロアルキルであり；
Ｚ3は、Ｈ、Ｃ1−Ｃ4アルキル、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、−ＮＲ6Ｒ7、ＮＲ6Ｒ7(Ｃ1−Ｃ6アルキル)、Ｃ1−Ｃ6ヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ6ジヒドロキシアルキル、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、ＣＯ2Ｒ、ＯＨ、Ｃ1−Ｃ6アルコキシカルボニルまたはＣ1−Ｃ4ハロアルキルであり；そして、ここにおいて、
Ｒ6およびＲ7は、各場合、独立してＨ、ＯＨ、Ｃ1−Ｃ6アルキル、アミノＣ1−Ｃ4アルキル、ＮＨ(Ｃ1−Ｃ6アルキル)アルキル、Ｎ(Ｃ1−Ｃ6アルキル)(Ｃ1−Ｃ6アルキル)Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6ヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ6ジヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシＣ1−Ｃ6アルキル、−ＳＯ2(Ｃ1−Ｃ6アルキル)、−ＳＯ2ＮＨ2、−ＳＯ2ＮＨ(Ｃ1−Ｃ6アルキル)、−ＳＯ2Ｎ(Ｃ1−Ｃ6アルキル)(Ｃ1−Ｃ6アルキル)またはＣ1−Ｃ6アルカノイルであり、これらのそれぞれは、独立してハロゲン、ＯＨ、ＳＨ、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、Ｃ1−Ｃ4アルキル、ＯＨ、ＣＦ3またはＯＣＦ3である１、２または３個の基で場合により置換されている、実施態様２９に記載の化合物。
この実施態様では、Ｚ1、Ｚ2およびＺ3の少なくとも１つは、水素ではないことが好ましい。
【００５７】
実施態様３１．
Ｒ5は、式：
【化１５】
0003981398.tif 000016
であり、式中、
Ｚ1は、Ｈ、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4ハロアルキル、Ｃ1−Ｃ4ヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ4ジヒドロキシアルキルまたはＣ1−Ｃ4アルコキシであり；そして
Ｚ2は、Ｃ1−Ｃ4アルキル、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、−ＮＲ6Ｒ7、ＮＲ6Ｒ7(Ｃ1−Ｃ6アルキル)、Ｃ1−Ｃ6ヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ6ジヒドロキシアルキル、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、ＣＯ2Ｒ、ＯＨ、Ｃ1−Ｃ6アルコキシカルボニルまたはＣ1−Ｃ4ハロアルキルであり；
Ｚ3は、Ｈ、Ｃ1−Ｃ4アルキル、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、−ＮＲ6Ｒ7、ＮＲ6Ｒ7(Ｃ1−Ｃ6アルキル)、Ｃ1−Ｃ6ヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ6ジヒドロキシアルキル、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、ＣＯ2Ｒ、ＯＨ、Ｃ1−Ｃ6アルコキシカルボニルまたはＣ1−Ｃ4ハロアルキルであり、そして、ここにおいて、
Ｒ6およびＲ7は、各場合、独立してＨ、ＯＨ、Ｃ1−Ｃ6アルキル、アミノＣ1−Ｃ4アルキル、ＮＨ(Ｃ1−Ｃ6アルキル)アルキル、Ｎ(Ｃ1−Ｃ6アルキル)(Ｃ1−Ｃ6アルキル)Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6ヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ6ジヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシＣ1−Ｃ6アルキル、−ＳＯ2(Ｃ1−Ｃ6アルキル)、−ＳＯ2ＮＨ2、−ＳＯ2ＮＨ(Ｃ1−Ｃ6アルキル)、−ＳＯ2Ｎ(Ｃ1−Ｃ6アルキル)(Ｃ1−Ｃ6アルキル)またはＣ1−Ｃ6アルカノイルであり、これらのそれぞれは、独立してハロゲン、ＯＨ、ＳＨ、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、Ｃ1−Ｃ4アルキル、ＯＨ、ＣＦ3またはＯＣＦ3である１、２または３個の基で場合により置換されている、実施態様３０に記載の化合物。
この実施態様では、Ｚ1、Ｚ2およびＺ3の少なくとも１つは、水素ではないことが好ましい。
【００５８】
実施態様３２．
Ｒ5は、式：
【化１６】
0003981398.tif 000017
であり、式中、
Ｚ1は、Ｈ、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4ハロアルキル、Ｃ1−Ｃ4ヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ4ジヒドロキシアルキルまたはＣ1−Ｃ4アルコキシであり；そして
Ｚ2は、Ｃ1−Ｃ4アルキル、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、−ＮＲ6Ｒ7、ＮＲ6Ｒ7(Ｃ1−Ｃ6アルキル)、Ｃ1−Ｃ6ヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ6ジヒドロキシアルキル、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、ＣＯ2Ｒ、ＯＨ、Ｃ1−Ｃ6アルコキシカルボニルまたはＣ1−Ｃ4ハロアルキルであり；
Ｚ3は、Ｈ、Ｃ1−Ｃ4アルキル、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、−ＮＲ6Ｒ7、ＮＲ6Ｒ7(Ｃ1−Ｃ6アルキル)、Ｃ1−Ｃ6ヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ6ジヒドロキシアルキル、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、ＣＯ2Ｒ、ＯＨ、Ｃ1−Ｃ6アルコキシカルボニルまたはＣ1−Ｃ4ハロアルキルであり、そして、ここにおいて、
Ｒ6およびＲ7は、各場合、独立してＨ、ＯＨ、Ｃ1−Ｃ6アルキル、アミノＣ1−Ｃ4アルキル、ＮＨ(Ｃ1−Ｃ6アルキル)アルキル、Ｎ(Ｃ1−Ｃ6アルキル)(Ｃ1−Ｃ6アルキル)Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6ヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ6ジヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシＣ1−Ｃ6アルキル、−ＳＯ2(Ｃ1−Ｃ6アルキル)、−ＳＯ2ＮＨ2、−ＳＯ2ＮＨ(Ｃ1−Ｃ6アルキル)、−ＳＯ2Ｎ(Ｃ1−Ｃ6アルキル)(Ｃ1−Ｃ6アルキル)またはＣ1−Ｃ6アルカノイルであり、これらのそれぞれは、独立してハロゲン、ＯＨ、ＳＨ、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、Ｃ1−Ｃ4アルキル、ＯＨ、ＣＦ3またはＯＣＦ3である１、２または３個の基で場合により置換されている、実施態様３０に記載の化合物。
この実施態様では、Ｚ1、Ｚ2およびＺ3の少なくとも１つは、水素ではないことが好ましい。
【００５９】
実施態様３３．
Ｒ5は、
【化１７】
0003981398.tif 000018
のいずれかであり、式中、
Ｚ1は、Ｈ、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4ハロアルキル、Ｃ1−Ｃ4ヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ4ジヒドロキシアルキルまたはＣ1−Ｃ4アルコキシであり；そして
Ｚ2は、Ｃ1−Ｃ4アルキル、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、−ＮＲ6Ｒ7、ＮＲ6Ｒ7(Ｃ1−Ｃ6アルキル)、Ｃ1−Ｃ6ヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ6ジヒドロキシアルキル、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、ＣＯ2Ｒ、Ｃ1−Ｃ6アルコキシカルボニル、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−ＮＲ15Ｃ(Ｏ)ＮＲ16Ｒ17または−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−ＮＲ15Ｃ(Ｏ)Ｒ18であり；
Ｚ3は、Ｈ、Ｃ1−Ｃ4アルキル、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、−ＮＲ6Ｒ7、ＮＲ6Ｒ7(Ｃ1−Ｃ6アルキル)、Ｃ1−Ｃ6ヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ6ジヒドロキシアルキル、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、ＣＯ2Ｒ、Ｃ1−Ｃ6アルコキシカルボニル、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−ＮＲ15Ｃ(Ｏ)ＮＲ16Ｒ17または−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−ＮＲ15Ｃ(Ｏ)Ｒ18であり；
Ｒ6、Ｒ7およびそれらに結合した窒素は、ピペリジニル、ピロリジニル、ピペラジニルまたはモルホリニル環(独立してアルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシＣ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4ジヒドロキシアルキルまたはハロゲンである１または２個の基で場合により置換されている)を形成し；
Ｒ15は、ＨまたはＣ1−Ｃ6アルキルであり；
Ｒ16およびＲ17は、独立してＨまたはＣ1−Ｃ6アルキルであるか；または
Ｒ16、Ｒ17およびそれらに結合した窒素は、モルホリニル環を形成し；そして
Ｒ18は、−Ｏ−(Ｃ2−Ｃ6アルカノイル）で場合により置換されたＣ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6ヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ6ジヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、Ｃ1−Ｃ6アルコキシＣ1−Ｃ6アルキル；アミノＣ1−Ｃ6アルキル、モノまたはジアルキルアミノＣ1−Ｃ6アルキルである、実施態様２９に記載の化合物。
この実施態様では、Ｚ1、Ｚ2およびＺ3の少なくとも１つは、水素ではないことが好ましい。
【００６０】
実施態様３４．
Ｒ5は、式：
【化１８】
0003981398.tif 000019
であり、式中、
Ｚ1は、Ｈ、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4ハロアルキル、Ｃ1−Ｃ4ヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ4ジヒドロキシアルキルまたはＣ1−Ｃ4アルコキシであり；そして
Ｚ2は、Ｃ1−Ｃ4アルキル、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、−ＮＲ6Ｒ7、ＮＲ6Ｒ7(Ｃ1−Ｃ6アルキル)、Ｃ1−Ｃ6ヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ6ジヒドロキシアルキル、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、ＣＯ2Ｒ、Ｃ1−Ｃ6アルコキシカルボニル、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−ＮＲ15Ｃ(Ｏ)ＮＲ16Ｒ17または−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−ＮＲ15Ｃ(Ｏ)Ｒ18であり；
Ｚ3は、Ｈ、Ｃ1−Ｃ4アルキル、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、−ＮＲ6Ｒ7、ＮＲ6Ｒ7(Ｃ1−Ｃ6アルキル)、Ｃ1−Ｃ6ヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ6ジヒドロキシアルキル、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、ＣＯ2Ｒ、Ｃ1−Ｃ6アルコキシカルボニル、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−ＮＲ15Ｃ(Ｏ)ＮＲ16Ｒ17または−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−ＮＲ15Ｃ(Ｏ)Ｒ18であり；
Ｒ6、Ｒ7およびそれらに結合した窒素は、ピペリジニル、ピロリジニル、ピペラジニルまたはモルホリニル環(独立してアルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシＣ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4ジヒドロキシアルキルまたはハロゲンである１または２個の基で場合により置換されている)を形成し；
Ｒ15は、ＨまたはＣ1−Ｃ6アルキルであり；
Ｒ16およびＲ17は、独立してＨまたはＣ1−Ｃ6アルキルであるか；または
Ｒ16、Ｒ17およびそれらに結合した窒素は、モルホリニル環を形成し；そして
Ｒ18は、−Ｏ−(Ｃ2−Ｃ6アルカノイル）で場合により置換されたＣ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6ヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ6ジヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、Ｃ1−Ｃ6アルコキシＣ1−Ｃ6アルキル；アミノＣ1−Ｃ6アルキル、モノまたはジアルキルアミノＣ1−Ｃ6アルキルである、実施態様３３に記載の化合物。
この実施態様では、Ｚ1、Ｚ2およびＺ3の少なくとも１つは、水素ではないことが好ましい。
【００６１】
実施態様３５．
Ｒ5は、式：
【化１９】
0003981398.tif 000020
であり、式中、
Ｚ1は、Ｈ、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4ハロアルキル、Ｃ1−Ｃ4ヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ4ジヒドロキシアルキルまたはＣ1−Ｃ4アルコキシであり；そして
Ｚ2は、Ｃ1−Ｃ4アルキル、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、−ＮＲ6Ｒ7、ＮＲ6Ｒ7(Ｃ1−Ｃ6アルキル)、Ｃ1−Ｃ6ヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ6ジヒドロキシアルキル、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、ＣＯ2Ｒ、Ｃ1−Ｃ6アルコキシカルボニル、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−ＮＲ15Ｃ(Ｏ)ＮＲ16Ｒ17または−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−ＮＲ15Ｃ(Ｏ)Ｒ18であり；
Ｚ3は、Ｈ、Ｃ1−Ｃ4アルキル、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、−ＮＲ6Ｒ7、ＮＲ6Ｒ7(Ｃ1−Ｃ6アルキル)、Ｃ1−Ｃ6ヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ6ジヒドロキシアルキル、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、ＣＯ2Ｒ、Ｃ1−Ｃ6アルコキシカルボニル、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−ＮＲ15Ｃ(Ｏ)ＮＲ16Ｒ17または−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−ＮＲ15Ｃ(Ｏ)Ｒ18であり；
Ｒ6、Ｒ7およびそれらに結合した窒素は、ピペリジニル、ピロリジニル、ピペラジニルまたはモルホリニル環を形成し、これらのそれぞれは、独立してアルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシＣ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4ジヒドロキシアルキルまたはハロゲンである１または２個の基で場合により置換されており；
Ｒ15は、ＨまたはＣ1−Ｃ6アルキルであり；
Ｒ16およびＲ17は、独立してＨまたはＣ1−Ｃ6アルキルであるか；または
Ｒ16、Ｒ17およびそれらが結合した窒素は、モルホリニル環を形成し；そして
Ｒ18は、−Ｏ−(Ｃ2−Ｃ6アルカノイル）で場合により置換されたＣ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6ヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ6ジヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、Ｃ1−Ｃ6アルコキシＣ1−Ｃ6アルキル；アミノＣ1−Ｃ6アルキル、モノまたはジアルキルアミノＣ1−Ｃ6アルキルである、実施態様３３に記載の化合物。
この実施態様では、Ｚ1、Ｚ2およびＺ3の少なくとも一つは、水素ではないことが好ましい。
【００６２】
実施態様３６．
式
【化２０】
0003981398.tif 000021
の化合物またはその医薬上許容しうる塩。
式中、
ＬおよびＭは、独立して−Ｏ−、−ＣＨ2−、−Ｓ−、−ＮＲ−、−Ｎ(Ｒ)−Ｎ(Ｒ)−、Ｃ(＝Ｏ)−、−ＳＯ2−から選ばれ；
Ｒ5は、
【化２１】
0003981398.tif 000022
であり、式中、
Ｘ1、Ｘ2、Ｘa、Ｘb、Ｘc、ＸdおよびＸeは、独立して−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、−ＮＲ6Ｒ7、ヒドロキシ(Ｃ1−Ｃ4)アルキル、Ｃ1−Ｃ4ジヒドロキシアルキル、Ｈ、ＯＨ、ハロゲン、ハロアルキル、アルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、Ｃ3−Ｃ7シクロアルキル、Ｒ6Ｒ7Ｎ−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)−、−ＣＯ2−(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、−Ｎ(Ｒ) Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、−Ｎ(Ｒ)Ｃ(Ｏ)−(Ｃ1−Ｃ6)アルコキシ、ＣＯ2Ｒ−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)−または−ＳＯ2ＮＲ6Ｒ7から選ばれ；ここにおいて、ヘテロアリールおよびヘテロシクロアルキル基は、−ＮＲ6Ｒ7、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、Ｒ6Ｒ7Ｎ−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)−、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシまたはハロゲンで場合により置換されているか；または、
【００６３】
Ｒ5は、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであり、ここにおいて、ヘテロアリールおよびヘテロアリール基は、独立して−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、−ＮＲ6Ｒ7、ヒドロキシ(Ｃ1−Ｃ4)アルキル、Ｃ1−Ｃ4ジヒドロキシアルキル、Ｈ、ＯＨ、ハロゲン、ハロアルキル、アルキル、ハロアルコキシ、Ｒ6Ｒ7Ｎ−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)、−ＣＯ2−(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、−Ｎ(Ｒ)Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7または−Ｎ(Ｒ)Ｃ(Ｏ)−(Ｃ1−Ｃ6)アルコキシである１、２、３または４個の基で場合により置換されており；ここにおいて、
Ｒ6およびＲ7は、各場合、独立してＨ、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、Ｃ1−Ｃ6アルコキシＣ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシカルボニル、ＯＨ、Ｃ1−Ｃ6ヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ4ジヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ6チオヒドロキシアルキル、−(Ｃ1−Ｃ4)アルキル−ＣＯ2−アルキル、ピリジルＣ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルカノイル、ベンジル、フェニルＣ1−Ｃ6アルコキシまたはフェニルＣ1−Ｃ6アルカノイルであり、ここにおいて、上記のそれぞれは、非置換であるか、または独立してハロゲン、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、ピペリジニルＣ1−Ｃ6アルキル、モルホリニルＣ1−Ｃ6アルキル、ピペラジニルＣ1−Ｃ6アルキル、ＯＨ、ＳＨ、ＮＨ2、ＮＨ(アルキル)、Ｎ(アルキル)(アルキル)、−Ｏ−Ｃ1−Ｃ4アルカノイル、Ｃ1−Ｃ4アルキル、ＣＦ3またはＯＣＦ3である１、２または３個の基で置換されているか；または
Ｒ6、Ｒ7およびそれらに結合した窒素は、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペリジニル、ピロリジニルまたはピペラジニル環を形成し、これは独立してＣ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、ヒドロキシ、ヒドロキシＣ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4ジヒドロキシアルキルまたはハロゲンである１または２個の基で場合により置換されており；
Ｒは、各場合、独立してＨまたはＣ1−Ｃ6アルキルであり；そして
Ｙ、Ｙ1、Ｙ2、Ｙ3およびＹ4は、独立してＨ、ハロゲン、アルキル、カルボキシアルデヒド、ヒドロキシアルキル、ジヒドロアルキル、アルケニル、アルキニル、ＣＮ、アルカノイル、アルコキシ、アルコキシアルキル、ハロアルキルおよびカルボキシルから選ばれる。
【００６４】
実施態様３７．
式
【化２２】
0003981398.tif 000023
の実施態様３６に記載の化合物またはその医薬上許容しうる塩。
【００６５】
実施態様３８．
Ｒ5は、
【化２３】
0003981398.tif 000024
である、実施態様３７に記載の化合物。
【００６６】
実施態様３９．
Ｙ2、Ｙ4およびＹは、独立してハロゲンであり；そして
Ｙ1およびＹ3は、いずれも水素である、実施態様３１に記載の化合物。
【００６７】
実施態様４０．
Ｒ5は、
【化２４】
0003981398.tif 000025
であり；
Ｘ1およびＸ2は、独立してＨ、メチル、ＮＲ6Ｒ7、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、Ｒ6Ｒ7Ｎ−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)−、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、Ｃ1−Ｃ6ヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ6ジヒドロキシアルキルまたは−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−モルホリニルであり；そして
ＸaおよびＸeは、独立してハロゲン、ＮＨ2、ＮＨ(Ｃ1−Ｃ6アルキル)、Ｎ(Ｃ1−Ｃ6アルキル)(Ｃ1−Ｃ6アルキル)、メチルまたは水素である、実施態様３９に記載の化合物。
この実施態様では、ＸaおよびＸeの１つが、水素ではないことが好ましい。
【００６８】
実施態様４１．
ＸbおよびＸcの一方は、水素であり、そしてもう一方は、−ＮＲ6Ｒ7、Ｒ6Ｒ7Ｎ−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)−、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、−ＳＯ2ＮＲ6Ｒ7またはハロゲンであり；ここで、
Ｒ6およびＲ7は、各場合、独立してＨ、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、Ｃ1−Ｃ6アルコキシＣ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシカルボニル、ＯＨ、Ｃ1−Ｃ6ヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ6ジヒドロキシアルキル、−(Ｃ1−Ｃ4)アルキル−ＣＯ2−アルキル、ピリジルＣ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルカノイル、ベンジル、フェニルＣ1−Ｃ6アルコキシまたはフェニルＣ1−Ｃ6アルカノイルであり、ここにおいて、上記のそれぞれは、非置換であるか、または独立してハロゲン、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、ピペリジニルＣ1−Ｃ6アルキル、モルホリニルＣ1−Ｃ6アルキル、ピペラジニルＣ1−Ｃ6アルキル、ＯＨ、ＳＨ、ＮＨ2、ＮＨ(アルキル)、Ｎ(アルキル)(アルキル)、−Ｏ−Ｃ1−Ｃ4アルカノイル、Ｃ1−Ｃ4アルキル、ＣＦ3またはＯＣＦ3である１、２または３個の基で置換されているか；または
Ｒ6、Ｒ7およびそれらに結合した窒素は、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペリジニル、ピロリジニルまたはピペラジニル環を形成し、これは独立してＣ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、ヒドロキシ、ヒドロキシＣ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4ジヒドロキシアルキルまたはハロゲンである１または２個の基で場合により置換されている、実施態様４０に記載の化合物。
【００６９】
実施態様４２．
Ｒ6およびＲ7は、各場合、独立してＨ、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、Ｃ1−Ｃ6アルコキシＣ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシカルボニル、ＯＨ、Ｃ1−Ｃ6ヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ6ジヒドロキシアルキル、−(Ｃ1−Ｃ4)アルキル−ＣＯ2アルキル、ピリジルＣ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルカノイル、ベンジル、フェニルＣ1−Ｃ6アルコキシまたはフェニルＣ1−Ｃ6アルカノイルであり、ここにおいて、上記のそれぞれは、非置換であるか、または独立してハロゲン、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、ピペリジニルＣ1−Ｃ6アルキル、モルホリニル、Ｃ1−Ｃ6アルキル、ピペラジニルＣ1−Ｃ6アルキル、ＯＨ、ＮＨ2、ＮＨ(アルキル)、Ｎ(アルキル)(アルキル)、−Ｏ−Ｃ1−Ｃ4アルカノイル、Ｃ1−Ｃ4アルキル、ＣＦ3またはＯＣＦ3である１、２または３個の基で置換されている、実施態様４１に記載の化合物。
【００７０】
実施態様４３．
Ｘaは、水素、メチル、フッ素または塩素であり；
ＸcおよびＸdは、いずれも水素であり；
Ｘbは、−ＮＲ6Ｒ7、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、Ｒ6Ｒ7Ｎ−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)−、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7であり；ここにおいて、
Ｒ6およびＲ7は、各場合、独立してＨ、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6ヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ4ジヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、Ｃ1−Ｃ6アルコキシＣ1−Ｃ6アルキルまたはＣ1−Ｃ6アルカノイルであり、ここにおいて、上記のそれぞれは、独立してＯＨ、ＳＨ、ハロゲンまたはＣ3−Ｃ6シクロアルキルである１、２または３個の基で場合により置換されている、実施態様４２に記載の化合物。
【００７１】
実施態様４４．
Ｒ5は、
【化２５】
0003981398.tif 000026
であり；
Ｘaは、Ｈ、フルオロ、クロロまたはメチルであり；
Ｘeは、水素、ハロゲンまたはメチルであり；そして
Ｘbは、Ｈであり；
Ｘdは、Ｈまたはハロゲンである、実施態様３９に記載の化合物。
【００７２】
実施態様４５．
Ｘcは、−ＳＯ2ＮＲ6Ｒ7またはハロゲンであり；ここにおいて
Ｒ6およびＲ7は、各場合、独立してＨ、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、Ｃ1−Ｃ6アルコキシＣ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシカルボニル、ＯＨ、Ｃ1−Ｃ6ヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ6ジヒドロキシアルキル、−(Ｃ1−Ｃ4)アルキル−ＣＯ2−アルキル、ピリジルＣ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルカノイル、ベンジル、フェニルＣ1−Ｃ6アルコキシまたはフェニルＣ1−Ｃ6アルカノイルであり、ここにおいて、上記のそれぞれは、非置換であるか、または独立してハロゲン、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、ピペリジニルＣ1−Ｃ6アルキル、モルホリニルＣ1−Ｃ6アルキル、ピペラジニルＣ1−Ｃ6アルキル、ＯＨ、ＳＨ、ＮＨ2、ＮＨ(アルキル)、Ｎ(アルキル)(アルキル)、−Ｏ−Ｃ1−Ｃ4アルカノイル、Ｃ1−Ｃ4アルキル、ＣＦ3またはＯＣＦ3である１、２または３個の基で置換されているか；または
Ｒ6、Ｒ7およびそれらに結合した窒素は、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペリジニル、ピロリジニルまたはピペラジニル環を形成し、これは独立してＣ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、ヒドロキシ、ヒドロキシＣ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4ジヒドロキシアルキルまたはハロゲンである１または２個の基で場合により置換されており；または
Ｘcは、フルオロ、クロロ、−ＮＨ2、−ＮＨ(Ｃ1−Ｃ6アルキル)、−Ｎ(Ｃ1−Ｃ6アルキル)(Ｃ1−Ｃ6アルキル)、−ＳＯ2ＮＨ2、−ＳＯ2ＮＨ(Ｃ1−Ｃ6アルキル)、−ＳＯ2Ｎ(Ｃ1−Ｃ6アルキル)(Ｃ1−Ｃ6アルキル)またはピペラジニルであり、ここにおいて、ピペラジニル基は、独立してＣ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、ヒドロキシ、ヒドロキシＣ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4ジヒドロキシアルキルまたはハロゲンである１または２個の基で場合により置換されている、実施態様４４に記載の化合物。
【００７３】
実施態様４６．
Ｘcは、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、−ＮＲ6Ｒ7またはＲ6Ｒ7Ｎ−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)−であり；ここにおいて、
Ｒ6およびＲ7は、各場合、独立してＨ、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、Ｃ1−Ｃ6アルコキシＣ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシカルボニル、ＯＨ、Ｃ1−Ｃ6ヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ6ジヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ6ジヒドロキシアルキル、−(Ｃ1−Ｃ4)アルキル−ＣＯ2−アルキル、ピリジルＣ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルカノイル、ベンジル、フェニルＣ1−Ｃ6アルコキシまたはフェニルＣ1−Ｃ6アルカノイルであり、ここにおいて、上記のそれぞれは、非置換であるか、または独立してハロゲン、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、ピペリジニルＣ1−Ｃ6アルキル、モルホリニルＣ1−Ｃ6アルキル、ピペラジニルＣ1−Ｃ6アルキル、ＯＨ、ＮＨ2、ＮＨ(アルキル)、Ｎ(アルキル)(アルキル)、−Ｏ−Ｃ1−Ｃ4アルカノイル、Ｃ1−Ｃ4アルキル、ＣＦ3またはＯＣＦ3である１、２または３個の基で置換されているか；または
Ｒ6、Ｒ7およびそれらに結合した窒素は、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペリジニル、ピロリジニルまたはピペラジニル環を形成し、これは独立してＣ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、ヒドロキシ、ヒドロキシＣ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4ジヒドロキシアルキルまたはハロゲンである１または２個の基で場合により置換されている、実施態様４４に記載の化合物。
【００７４】
実施態様４７．
Ｒ6は、水素であり；そして
Ｒ7は、Ｃ1−Ｃ6アルキルまたはＣ1−Ｃ6アルカノイルであり、これらのそれぞれは、独立してＮＨ2、ＮＨ(Ｃ1−Ｃ6アルキル)、Ｎ(Ｃ1−Ｃ6アルキル)(Ｃ1−Ｃ6アルキル)、ＯＨ、ＳＨ、シクロプロピルまたはＣ1−Ｃ4アルコキシである１、２または３個の基で場合により置換されている、実施態様４６に記載の化合物。
【００７５】
実施態様４８．
Ｘcは、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7である、実施態様４７に記載の化合物。
【００７６】
実施態様４９．
Ｘcは、ＮＲ6Ｒ7またはＲ6Ｒ7Ｎ(Ｃ1−Ｃ6アルキル)である、実施態様４７に記載の化合物。
【００７７】
実施態様５０．
Ｘaは、水素であり；
Ｘb、ＸcおよびＸdのうちの２つが水素であり、そして他方が、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、−ＮＲ6Ｒ7、Ｒ6Ｒ7Ｎ−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)またはＣＯ2−(Ｃ1−Ｃ6)アルキルであり；ここにおいて
Ｒ6およびＲ7は、各場合、独立してＨ、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、Ｃ1−Ｃ6アルコキシＣ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシカルボニル、ＯＨ、Ｃ1−Ｃ6ヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ6ジヒドロキシアルキル、−(Ｃ1−Ｃ4)アルキル−ＣＯ2−アルキル、ピリジルＣ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルカノイル、ベンジル、フェニルＣ1−Ｃ6アルコキシまたはフェニルＣ1−Ｃ6アルカノイルであり、ここにおいて、上記のそれぞれは、非置換であるか、または独立してハロゲン、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、ピペリジニルＣ1−Ｃ6アルキル、モルホリニルＣ1−Ｃ6アルキル、ピペラジニルＣ1−Ｃ6アルキル、ＯＨ、ＮＨ2、ＮＨ(アルキル)、Ｎ(アルキル)(アルキル)、−Ｏ−Ｃ1−Ｃ4アルカノイル、Ｃ1−Ｃ4アルキル、ＣＦ3またはＯＣＦ3である１、２または３個の基で置換されているか；または
Ｒ6、Ｒ7およびそれらに結合した窒素は、モルホリニル、ピペリジニル、ピロリジニルまたはピペラジニル環を形成し、これは独立してＣ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、ヒドロキシ、ヒドロキシＣ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4ジヒドロキシアルキルまたはハロゲンである１または２個の基で場合により置換されており；そして
Ｘeは、水素、メチル、Ｃ1−Ｃ2アルコキシまたはハロゲンである、実施態様３８に記載の化合物。
【００７８】
実施態様５１．
Ｘbは、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、−ＮＲ6Ｒ7またはＲ6Ｒ7Ｎ−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)−であり、ここにおいて、
Ｒ6は、水素またはＣ1−Ｃ4アルキルであり；
Ｒ7は、ＯＨ、Ｃ1−Ｃ6アルキルまたはＣ1−Ｃ6アルカノイルであり、ここにおいて、アルキルおよびアルカノイル基は、独立してＮＨ2、ＮＨ(Ｃ1−Ｃ6アルキル)、Ｎ(Ｃ1−Ｃ6アルキル)(Ｃ1−Ｃ6アルキル)、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル、ＯＨまたはＣ1−Ｃ4アルコキシである１、２または３個の基で置換されている、実施態様５０に記載の化合物。
【００７９】
実施態様５２．
Ｘaは、ハロゲンまたはメチルであり；
Ｘbは、Ｈ、−ＮＲ6Ｒ7、Ｒ6Ｒ7Ｎ−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)−、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7または−ＣＯ2−(Ｃ1−Ｃ6)アルキルであり；
Ｘcは、−ＮＲ6Ｒ7、Ｒ6Ｒ7Ｎ−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)−、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、ハロゲン、−ＣＯ2−(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、ＮＨ2、ＮＨ(Ｃ1−Ｃ6アルキル)、Ｎ(Ｃ1−Ｃ6アルキル)(Ｃ1−Ｃ6アルキル)、−ＳＯ2ＮＨ2、−ＳＯ2ＮＨ(Ｃ1−Ｃ6アルキル)、−ＳＯ2Ｎ(Ｃ1−Ｃ6アルキル)(Ｃ1−Ｃ6アルキル)またはピペラジニルであり、ここにおいて、ピペラジニル基は、独立してＣ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、ヒドロキシ、ヒドロキシＣ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4ジヒドロキシアルキルまたはハロゲンである１または２個の基で場合により置換されており；
Ｘdは、水素であり；
Ｘeは、Ｈ、メチル、ＮＨ2、ＮＨ(Ｃ1−Ｃ6アルキル)またはＮ(Ｃ1−Ｃ6アルキル)(Ｃ1−Ｃ6アルキル)である、実施態様３８に記載の化合物。
【００８０】
実施態様５３．
Ｘ1、Ｘ2、Ｘa、Ｘb、Ｘc、ＸdおよびＸeは、独立してＨ、ＯＨ、ハロゲン、ＣＦ3、アルキル、ＯＣＦ3、ピリジル、ピリダジニル、ピリミジル、ピラジニル、チエニル、フリル、ピロリル、ピペリジニル、ピペラジニルまたはＣ3−Ｃ7シクロアルキルから選ばれ、ここにおいて、上記のそれぞれは、−ＮＲ6Ｒ7、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、Ｒ6Ｒ7Ｎ−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)−、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシまたはハロゲンで場合により置換されている、実施態様３８に記載の化合物。
【００８１】
実施態様５４．
Ｒ5は、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキル基であり、ここで、各ヘテロアリールは、ピラゾリル、イミダゾリル、フラニル、ピリジル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピラゾリル、イミダゾリル、ジヒドロインドリル、ジヒドロイソインドリル、インドロン−２−イル、キノリニル、イソキノリニル、テトラヒドロイソキノリニル、ジヒドロイソキノリニルまたはインドリルであり、これらのそれぞれは、独立して−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、−ＮＲ6Ｒ7、ヒドロキシ(Ｃ1−Ｃ4)アルキル、Ｃ1−Ｃ4ジヒドロキシアルキル、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、ハロアルキル、アルキル、ハロアルコキシ、Ｒ6Ｒ7Ｎ−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)−、−ＣＯ2−(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、−Ｎ(Ｒ)Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7または−Ｎ(Ｒ)Ｃ(Ｏ)−(Ｃ1−Ｃ6)アルコキシである１、２、３または４個の基で場合により置換されており；ここにおいて、
Ｒ6およびＲ7は、各場合、独立してＨ、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、Ｃ1−Ｃ6アルコキシＣ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシカルボニル、ＯＨ、Ｃ1−Ｃ6ヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ6ジヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ6チオヒドロキシアルキル、−(Ｃ1−Ｃ4)アルキル−ＣＯ2−アルキル、ピリジルＣ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルカノイル、ベンジル、フェニルＣ1−Ｃ6アルコキシまたはフェニルＣ1−Ｃ6アルカノイルであり、ここにおいて、上記のそれぞれは、非置換であるか、または独立してハロゲン、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、ピペリジニルＣ1−Ｃ6アルキル、モルホリニルＣ1−Ｃ6アルキル、ピペラジニルＣ1−Ｃ6アルキル、ＯＨ、ＳＨ、ＮＨ2、ＮＨ(アルキル)、Ｎ(アルキル)(アルキル)、−Ｏ−Ｃ1−Ｃ4アルカノイル、Ｃ1−Ｃ4アルキル、ＣＦ3またはＯＣＦである１、２または３個の基で置換されている、実施態様３７に記載の化合物。
【００８２】
実施態様５５．
Ｙ2、Ｙ4およびＹは、独立してハロゲンであり；そして
Ｙ1およびＹ3は、いずれも水素である、実施態様５４に記載の化合物。
【００８３】
実施態様５６．
Ｘ1およびＸ2は、独立してＨ、メチル、−ＮＲ6Ｒ7、Ｒ6Ｒ7Ｎ−(Ｃ1−Ｃ6)アルキル−、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、Ｃ1−Ｃ6ヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ6ジヒドロキシアルキルまたは−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−モルホリニルである、実施態様５５に記載の化合物。
【００８４】
実施態様５７．
Ｒ5は、ピリジルＣ1−Ｃ6アルキル、ピリミジニルＣ1−Ｃ6アルキルまたはピラジニルＣ1−Ｃ6アルキルであり、これらのそれぞれは、独立してヒドロキシ(Ｃ1−Ｃ4)アルキル、Ｃ1−Ｃ4ジヒドロキシアルキル、ＯＨ、ハロゲン、ＣＦ3、(Ｃ1−Ｃ4)アルキル、ＯＣＦ3、−ＮＲ6Ｒ7、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、Ｒ6Ｒ7Ｎ−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)−または−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7である１、２または３個の基で場合により置換されている、実施態様５６に記載の化合物。
【００８５】
実施態様５８．
Ｒ5は、式：
【化２６】
0003981398.tif 000027
であり、式中、
Ｚ5は、ヒドロキシ(Ｃ1−Ｃ4)アルキル、Ｃ1−Ｃ4ジヒドロキシアルキル、ＯＨ、ハロゲン、ＣＦ3、(Ｃ1−Ｃ4)アルキル、ＯＣＦ3、−ＮＲ6Ｒ7、Ｒ6Ｒ7Ｎ−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)−、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7または−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7であり、ここにおいて、
Ｒ6およびＲ7は、各場合、独立してＨ、独立してＣ1−Ｃ4アルコキシカルボニル、ハロゲン、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル、ＯＨ、ＳＨまたはＣ1−Ｃ4アルコキシである１、２または３個の基で場合により置換されたＣ1−Ｃ6アルキルである、実施態様５７に記載の化合物。
【００８６】
実施態様５９．
Ｒ5は、式：
【化２７】
0003981398.tif 000028
であり、式中、
Ｚ5は、ヒドロキシ(Ｃ1−Ｃ4)アルキル、Ｃ1−Ｃ4ジヒドロキシアルキル、ＯＨ、ハロゲン、ＣＦ3、(Ｃ1−Ｃ4)アルキル、ＯＣＦ3、−ＮＲ6Ｒ7、Ｒ6Ｒ7Ｎ−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)−、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7または−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7であり、ここにおいて、
Ｒ6およびＲ7は、各場合、独立してＨ、独立してＣ1−Ｃ4アルコキシカルボニル、ハロゲン、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル、ＯＨ、ＳＨまたはＣ1−Ｃ4アルコキシである１、２または３個の基で場合により置換されたＣ1−Ｃ6アルキルである、実施態様５７に記載の化合物。
【００８７】
実施態様６０．
Ｒ5は、式：
【化２８】
0003981398.tif 000029
であり；式中、
Ｚ10は、Ｈまたはメチルであり；そして
Ｚ20は、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、ヒドロキシ(Ｃ1−Ｃ4)アルキル、Ｃ1−Ｃ4ジヒドロキシアルキル、ＯＨ、ハロゲン、ＣＦ3、(Ｃ1−Ｃ4)アルキル、ＯＣＦ3、−ＮＲ6Ｒ7、Ｒ6Ｒ7Ｎ−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)−または−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7であり、ここにおいて、
Ｒ6およびＲ7は、各場合、独立してＨ、独立してＣ1−Ｃ4アルコキシカルボニル、ハロゲン、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル、ＯＨ、ＳＨまたはＣ1−Ｃ4アルコキシである１、２または３個の基で場合により置換されたＣ1−Ｃ6アルキルである、実施態様５７に記載の化合物。
【００８８】
実施態様６１．
Ｒ5は、式：
【化２９】
0003981398.tif 000030
であり、式中、
Ｚ10は、Ｈまたはメチルであり；そして
Ｚ20は、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、ヒドロキシ(Ｃ1−Ｃ4)アルキル、Ｃ1−Ｃ4ジヒドロキシアルキル、ＯＨ、ハロゲン、ＣＦ3、(Ｃ1−Ｃ4)アルキル、ＯＣＦ3、−ＮＲ6Ｒ7、Ｒ6Ｒ7Ｎ−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)−または−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7であり、ここにおいて、
Ｒ6およびＲ7は、各場合、独立してＨ、独立してＣ1−Ｃ4アルコキシカルボニル、ハロゲン、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル、ＯＨ、ＳＨまたはＣ1−Ｃ4アルコキシである１、２または３個の基で場合により置換されたＣ1−Ｃ6アルキルである、実施態様５７に記載の化合物。
【００８９】
実施態様６２．
Ｒ5は、式：
【化３０】
0003981398.tif 000031
であり、式中、
Ｚ10は、Ｈまたはメチルであり；そして
Ｚ20は、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、ヒドロキシ(Ｃ1−Ｃ4)アルキル、Ｃ1−Ｃ4ジヒドロキシアルキル、ＯＨ、ハロゲン、ＣＦ3、(Ｃ1−Ｃ4)アルキル、ＯＣＦ3、−ＮＲ6Ｒ7、Ｒ6Ｒ7Ｎ−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)−または−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7であり、ここにおいて、
Ｒ6およびＲ7は、各場合、独立してＨ、独立してＣ1−Ｃ4アルコキシカルボニル、ハロゲン、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル、ＯＨ、ＳＨまたはＣ1−Ｃ4アルコキシである１、２または３個の基で場合により置換されたＣ1−Ｃ6アルキルである、実施態様５７に記載の化合物。
【００９０】
実施態様６３．
Ｒ5は、式：
【化３１】
0003981398.tif 000032
であり、式中、
Ｚ10は、Ｈまたはメチルであり；そして
Ｚ20は、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、ヒドロキシ(Ｃ1−Ｃ4)アルキル、Ｃ1−Ｃ4ジヒドロキシアルキル、ＯＨ、ハロゲン、ＣＦ3、(Ｃ1−Ｃ4)アルキル、ＯＣＦ3、−ＮＲ6Ｒ7、Ｒ6Ｒ7Ｎ−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)−または−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7であり、ここにおいて、
Ｒ6およびＲ7は、各場合、独立してＨ、独立してＣ1−Ｃ4アルコキシカルボニル、ハロゲン、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル、ＯＨ、ＳＨまたはＣ1−Ｃ4アルコキシである１、２または３個の基で場合により置換されたＣ1−Ｃ6アルキルである、実施態様５７に記載の化合物。
【００９１】
実施態様６４．
Ｒ5は、式：
【化３２】
0003981398.tif 000033
であり、式中、
Ｚ10は、Ｈまたはメチルであり；そして
Ｚ20は、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、ヒドロキシ(Ｃ1−Ｃ4)アルキル、Ｃ1−Ｃ4ジヒドロキシアルキル、ＯＨ、ハロゲン、ＣＦ3、(Ｃ1−Ｃ4)アルキル、ＯＣＦ3、−ＮＲ6Ｒ7、Ｒ6Ｒ7Ｎ−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)−または−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7であり、ここにおいて、
Ｒ6およびＲ7は、各場合、独立してＨ、独立してＣ1−Ｃ4アルコキシカルボニル、ハロゲン、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル、ＯＨ、ＳＨまたはＣ1−Ｃ4アルコキシである１、２または３個の基で場合により置換されたＣ1−Ｃ6アルキルである、実施態様５７に記載の化合物。
【００９２】
実施態様６５．
Ｒ5は、式：
【化３３】
0003981398.tif 000034
であり、式中、
Ｚ10は、Ｈまたはメチルであり；そして
Ｚ20は、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、ヒドロキシ(Ｃ1−Ｃ4)アルキル、Ｃ1−Ｃ4ジヒドロキシアルキル、ＯＨ、ハロゲン、ＣＦ3、(Ｃ1−Ｃ4)アルキル、ＯＣＦ3、−ＮＲ6Ｒ7、Ｒ6Ｒ7Ｎ−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)−または−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7であり、ここにおいて、
Ｒ6およびＲ7は、各場合、独立してＨ、独立してＣ1−Ｃ4アルコキシカルボニル、ハロゲン、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル、ＯＨ、ＳＨまたはＣ1−Ｃ4アルコキシである１、２または３個の基で場合により置換されたＣ1−Ｃ6アルキルである、実施態様５７に記載の化合物。
【００９３】
実施態様６６．
Ｒ5は、式：
【化３４】
0003981398.tif 000035
であり、式中、
Ｚ10は、Ｈまたはメチルであり；そして
Ｚ20は、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、ヒドロキシ(Ｃ1−Ｃ4)アルキル、Ｃ1−Ｃ4ジヒドロキシアルキル、ＯＨ、ハロゲン、ＣＦ3、(Ｃ1−Ｃ4)アルキル、ＯＣＦ3、−ＮＲ6Ｒ7、Ｒ6Ｒ7Ｎ−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)−または−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7であり、ここにおいて、
Ｒ6およびＲ7は、各場合、独立してＨ、独立してＣ1−Ｃ4アルコキシカルボニル、ハロゲン、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル、ＯＨ、ＳＨまたはＣ1−Ｃ4アルコキシである１、２または３個の基で場合により置換されたＣ1−Ｃ6アルキルである、実施態様５７に記載の化合物。
【００９４】
実施態様６７．
Ｒ5は、式：
【化３５】
0003981398.tif 000036
であり、式中、
Ｚ10は、Ｈまたはメチルであり；そして
Ｚ20は、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、ヒドロキシ(Ｃ1−Ｃ4)アルキル、Ｃ1−Ｃ4ジヒドロキシアルキル、ＯＨ、ハロゲン、ＣＦ3、(Ｃ1−Ｃ4)アルキル、ＯＣＦ3、−ＮＲ6Ｒ7、Ｒ6Ｒ7Ｎ−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)−または−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7であり、ここにおいて、
Ｒ6およびＲ7は、各場合、独立してＨ、独立してＣ1−Ｃ4アルコキシカルボニル、ハロゲン、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル、ＯＨ、ＳＨまたはＣ1−Ｃ4アルコキシである１、２または３個の基で場合により置換されたＣ1−Ｃ6アルキルである、実施態様５７に記載の化合物。
【００９５】
実施態様６８．
Ｒ4は、Ｈ、独立してＣＯ2Ｒ、−ＣＯ2アルキル、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、−Ｃ(Ｏ)Ｒ6、−Ｎ(Ｒ30)Ｃ(Ｏ)ＮＲ16Ｒ17、−Ｎ(Ｒ30)Ｃ(Ｏ)−(Ｃ1−Ｃ6)アルコキシまたは−ＮＲ6Ｒ7である１または２個の基で場合により置換されたアルキル、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、フェニル(Ｃ1−Ｃ6)アルコキシ、フェニル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、ヒドロキシアルキル、ジヒドロキシアルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ヒドロキシアルコキシ−、(Ｒ6Ｒ7Ｎ)−アルコキシ−、Ｒ6Ｒ7ＮＣ(Ｏ)−アルコキシ−、Ｒ6Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ7)アルコキシ−、アルコキシアルキルまたはアルコキシアルコキシであり、ここにおいて、
フェニル基は、非置換であるか、または独立してハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキル、ニトロ、ＣＦ3、ＯＣＦ3である１、２、３、４または５個の基で置換されている、実施態様３に記載の化合物。
【００９６】
実施態様６９．
Ｒ1は、Ｈ、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ4アルコキシカルボニルで場合により置換されたアルキル、Ｃ1−Ｃ4アルコキシカルボニルで場合により置換されたＣ2−Ｃ6アルケニル、Ｃ2−Ｃ4アルキニル、Ｃ1−Ｃ4ハロアルキル、カルボキシアルデヒド、Ｃ1−Ｃ4ヒドロキシアルキル、フェニル(Ｃ1−Ｃ6)アルコキシ、ベンジル、フェネチル、フェンプロピル、ＣＮまたはフェニル(Ｃ1−Ｃ6)アルカノイルであり、ここにおいて、
フェニル基は、非置換であるか、または独立してハロゲン、Ｃ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、ニトロ、ＣＮ、ＣＦ3、ＯＣＦ3またはＣＯ2Ｈである１、２または３個の基で置換されており；
Ｒ2は、ＯＨ、ベンジルオキシ、フェニルオキシ、フェニルオキシ(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、フェニル(Ｃ1−Ｃ4)チオアルコキシ、−ＯＣ(Ｏ)ＮＨ(ＣＨ2)nフェニル、−ＯＣ(Ｏ)Ｎ(アルキル)(ＣＨ2)nフェニル、ジ(Ｃ1−Ｃ6)アルキルアミノ、Ｃ2−Ｃ6アルキニル、ピリジル、ピリミジル、ピリダジル、ピラゾリル、イミダゾリル、ピロリル、テトラヒドロキノリニル、テトラヒドロイソキノリニル、テトラゾリル、ピラジニル、ベンゾイミダゾリル、トリアジニル、テトラヒドロフリル、ピペリジニル、ヘキサヒドロピリミジニル、チアゾリル、チエニルまたはＣＯ2Ｈであり、ここにおいて、
ｎは、０、１、２、３、４、５または６であり；
上記のそれぞれは、非置換であるか、または独立してハロゲン、ＮＲ6Ｒ7、(Ｃ1−Ｃ4)ハロアルキル、(Ｃ1−Ｃ4)ハロアルコキシ、(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、ピリジル、−Ｃ1−Ｃ6アルキル−Ｎ(Ｒ)−ＣＯ2Ｒ30またはＮＲ6Ｒ7−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)−である１、２、３、４または５個の基で置換されており、
【００９７】
Ｒ4は、Ｈ、独立してＣＯ2Ｈ、−ＣＯ2アルキル、−Ｃ(Ｏ)ＮＲＲ、−Ｎ(Ｒ30)Ｃ(Ｏ)ＮＲＲ、−Ｎ(Ｒ30)Ｃ(Ｏ)−(Ｃ1−Ｃ6)アルコキシまたは−ＮＲ6Ｒ7である１または２個の基で場合により置換されたアルキル、フェニル(Ｃ1−Ｃ6)アルコキシ、フェニル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、ヒドロキシアルキルであり、ここにおいて、フェニル基は、非置換であるか、または独立してハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキル、ニトロ、ＣＦ3もしくはＯＣＦ3である１、２、３、４または５個の基で置換されており；そして
Ｒ5は、フェニル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、フェニル、ピペリジニル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、チエニル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、インドリル、キノリニル、イソキノリニル、イソインドリル、インドール−２−オニル、インダゾリル、インドリル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、キノリニル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、イソキノリニル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、イソインドリル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、インドール−２−オニル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、ナフチル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、ピリジル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、ピリミジル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、ピラジニル(Ｃ1−Ｃ6)アルキルであるか、または、ここにおいて、
上記のそれぞれは、非置換であるか、または独立してアルキル、ハロゲン、アルコキシ、ベンジルオキシ、チオアルコキシ、−ＣＯ2(Ｃ1−Ｃ5アルキル)、ＣＯ2Ｈ、ＣＮ、アミジノオキシム、ＮＲ8Ｒ9、ＮＲ6Ｒ7−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)−、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、アミジノ、ＣＦ3またはＯＣＦ3である１、２、３、４または５個の基で置換されており；
Ｒ8は、水素、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルカノイル、フェニルＣ1−Ｃ6アルキルおよびフェニルＣ1−Ｃ6アルカノイルであり；そして、
Ｒ9は、アミノアルキル、モノＣ1−Ｃ6アルキルアミノＣ1−Ｃ6アルキル、ジＣ1−Ｃ6アルキルアミノＣ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルカノイル、フェニルＣ1−Ｃ4アルキル、インダゾリルおよびフェニルＣ1−Ｃ4アルカノイルである、実施態様１に記載の化合物。
この実施態様では、Ｒ2がベンジルオキシであり、Ｒ4がＨであり、そしてＲ5がベンジルまたはメチルである場合、Ｒ1は水素ではなく；そしてＲ1、Ｒ2、Ｒ4およびＲ5の２つより多くが、同時に水素ではないことが好ましい。
【００９８】
実施態様７０．
Ｒ1は、Ｈ、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ4アルコキシカルボニルで場合により置換されたＣ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4アルコキシカルボニルで場合により置換されたＣ2−Ｃ4アルケニル、Ｃ2−Ｃ4アルキニルまたはカルボキシアルデヒドであり；
Ｒ2は、ベンジルオキシ、ＯＨ、フェニルオキシ、フェニルオキシ(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、フェニル(Ｃ1−Ｃ4)チオアルコキシまたはピリジルであり；ここにおいて、  上記のそれぞれは、独立してハロゲン、−(Ｃ1−Ｃ6)アルキル−Ｎ(Ｒ)−ＣＯ2Ｒ30、ＮＲ6Ｒ7、(Ｃ1−Ｃ4)ハロアルキル、(Ｃ1−Ｃ4)ハロアルコキシ、(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、ピリジルまたはＮＲ6Ｒ7−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)−である１、２、３、４または５個の基で場合により置換されている、実施態様６９に記載の化合物。
【００９９】
実施態様７１．
Ｒ4は、Ｈ、独立してＣＯ2Ｈ、−ＣＯ2アルキル、−Ｃ(Ｏ)ＮＲＲ、−Ｎ(Ｒ30)Ｃ(Ｏ)ＮＲＲ、−Ｎ(Ｒ30)Ｃ(Ｏ)−(Ｃ1−Ｃ6)アルコキシまたは−ＮＲ6Ｒ7である１または２個の基で場合により置換された(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、フェニル(Ｃ1−Ｃ6)アルコキシまたはヒドロキシ(Ｃ1−Ｃ6)アルキルであり、ここにおいて、
フェニル基は、非置換であるか、または独立してハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、Ｃ1−Ｃ4アルキル、ニトロ、ＣＦ3、ＯＣＦ3である１、２または３個の基で置換されており；そして
Ｒ5は、ベンジル、フェネチル、フェンプロピル、フェンブチル、(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、フェニル、ピリジル、ピリミジル、インドリル、インダゾリル、インドリル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、ナフチル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、チエニル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、ピリジル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、ピリミジル(Ｃ1−Ｃ6)アルキルまたはピラジニル(Ｃ1−Ｃ6)アルキルであり、そして、ここにおいて、
上記のそれぞれは、非置換であるか、または独立してアルキル、ハロゲン、アルコキシ、ベンジルオキシ、チオアルコキシ、−ＣＯ2(Ｃ1−Ｃ5アルキル)、ＣＦ3、ＯＣＦ3、ＣＯ2Ｈ、ＣＮ、アミジノオキシムである１、２または３個の基で置換されている、実施態様６９による化合物。
この実施態様では、Ｒ2がベンジルオキシであり、Ｒ4がＨであり、そしてＲ5がベンジルまたはメチルである場合、Ｒ1は水素ではなく；そしてＲ1、Ｒ2、Ｒ4およびＲ5の２つより多くが、同時に水素ではないことが好ましい。
【０１００】
実施態様７２．
Ｒ4は、Ｈ、独立してＣＯ2Ｈ、−ＣＯ2アルキル、−Ｃ(Ｏ)ＮＲＲ、−Ｎ(Ｒ30)Ｃ(Ｏ)ＮＲＲ、−Ｎ(Ｒ30)Ｃ(Ｏ)−(Ｃ1−Ｃ6)アルコキシまたは−ＮＲ6Ｒ7である１または２個の基で場合により置換された(Ｃ1−Ｃ4)アルキル、フェニル(Ｃ1−Ｃ6)アルコキシ、ベンジル、フェネチル、フェンプロピルまたはヒドロキシ(Ｃ1−Ｃ6)アルキルであり、ここにおいて、
フェニル基は、非置換であるかまたは独立してハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、Ｃ1−Ｃ4アルキル、ニトロ、ＣＦ3、ＯＣＦ3である１、２または３個の基で置換されており；そして、
Ｒ5は、インドリル、キノリニル、イソキノリニル、イソインドリル、インドール−２−オニル、インドリル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、キノリニル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、イソキノリニル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、イソインドリル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、インドール−２−オニル(Ｃ1−Ｃ6)アルキルであり、これらのそれぞれは、非置換であるか、または独立してＣ1−Ｃ4アルキル、ハロゲン、ＣＦ3、ＯＣＦ3、−ＣＯ2ＣＨ3、Ｃ1−Ｃ4ヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、−ＣＯ2(Ｃ1−Ｃ5アルキル)、ベンジルオキシ、−ＮＲ8Ｒ9、ＮＲ6Ｒ7−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)−、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7またはアミジノオキシムである１、２または３個の基で置換されており；ここにおいて、
Ｒ6およびＲ7は、各場合、独立してＨ、アルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルカノイル、フェニルアルキル、フェニルアルコキシまたはフェニルアルカノイルであり、ここにおいて、
それぞれは、非置換であるか、または独立してハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、ＯＨ、ＳＨ、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル、Ｃ1−Ｃ4アルキル、ＣＦ3またはＯＣＦ3である１、２または３個の基で置換されているか；または
Ｒ6、Ｒ7およびそれらに結合した窒素は、モルホリニル、チオモルホリニルまたはピペラジニル環を形成し、これは独立してＣ1−Ｃ4アルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシＣ1−Ｃ4アルキルまたはハロゲンである１または２個の基で場合により置換されている、実施態様６９に記載の化合物。
【０１０１】
実施態様７３．
Ｒ1は、クロロ、ブロモ、ヨードまたはＨであり；そして、
Ｒ5は、ベンジル、フェネチル、フェンプロピル、フェニル、キノリニル、インドリル、イソキノリニル、イソインドリル、インドール−２−オニル、インドリル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、キノリニル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、イソキノリニル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、イソインドリル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、インドール−２−オニル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、ピペリジニルＣ1−Ｃ4アルキル、チエニルＣ1−Ｃ4アルキル、−ＣＨ2−ピリジルまたはピリジルであり、これらのそれぞれは、非置換であるか、または独立してＣ1−Ｃ4アルキル、ハロゲン、ＣＦ3、ＯＣＦ3、Ｃ1−Ｃ4ヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、−ＣＯ2(Ｃ1−Ｃ5アルキル)、ベンジルオキシ、ＮＲ8Ｒ9、ＮＲ6Ｒ7Ｃ1−Ｃ4アルキル、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7およびアミジノオキシムである１、２または３個の基で置換されており；ここにおいて、
Ｒ6およびＲ7は、各場合、独立してＨ、アルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルカノイル、フェニルアルキル、フェニルアルコキシまたはフェニルアルカノイルであり、ここにおいて、それぞれは、非置換であるか、または独立してハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、ＯＨ、ＳＨ、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル、Ｃ1−Ｃ4アルキル、ＣＦ3またはＯＣＦ3である１、２または３個の基で置換されているか；または
Ｒ6、Ｒ7およびそれらに結合した窒素は、モルホリニル、チオモルホリニルまたはピペラジニル環を形成し、これは独立してＣ1−Ｃ4アルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシＣ1−Ｃ4アルキルまたはハロゲンである１または２個の基で場合により置換されている、実施態様６９に記載の化合物。
【０１０２】
実施態様７４．
Ｒ5は、ベンジル、フェネチル、フェンプロピルまたはフェニルであり、これらのそれぞれは、非置換であるか、または独立してＣ1−Ｃ4アルキル、ハロゲン、ＣＦ3、ＯＣＦ3、−ＣＯ2ＣＨ3、Ｃ1−Ｃ4ヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、−ＣＯ2(Ｃ1−Ｃ5アルキル)、ベンジルオキシ、ＮＲ8Ｒ9、ＮＲ6Ｒ7Ｃ1−Ｃ4アルキル、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7およびアミジノオキシムである１、２または３個の基で置換されている、実施態様７３に記載の化合物。
【０１０３】
実施態様７５．
Ｒ5は、キノリニル、インドリル、イソキノリニル、イソインドリル、インドール−２−オニル、インドリル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、キノリニル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、イソキノリニル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、イソインドリル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、インドール−２−オニル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、ピペリジニルＣ1−Ｃ4アルキル、チエニルＣ1−Ｃ4アルキル、−ＣＨ2−ピリジルまたはピリジルであり、これらのそれぞれは、非置換であるか、または独立してＣ1−Ｃ4アルキル、ハロゲン、ＣＦ3、ＯＣＦ3、−ＣＯ2ＣＨ3、Ｃ1−Ｃ4ヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、−ＣＯ2(Ｃ1−Ｃ5アルキル)、ベンジルオキシ、ＮＲ8Ｒ9、ＮＲ6Ｒ7Ｃ1−Ｃ4アルキル、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7およびアミジノオキシムである１、２または３個の基で置換されている、実施態様７３に記載の化合物。
【０１０４】
実施態様７６．
Ｒ2は、ベンジルオキシまたはフェネチルオキシであり；
上記のそれぞれは、非置換であるか、または独立して−(Ｃ1−Ｃ6)アルキル−Ｎ(Ｒ)−ＣＯ2Ｒ30、フルオロ、クロロ、ブロモ、ＣＦ3または(Ｃ1−Ｃ4)アルキルである１、２または３個の基で置換されている、実施態様７３、７４または７５のいずれか１つに記載の化合物。
【０１０５】
実施態様７７．
Ｒ2は、フェニルオキシ(Ｃ1−Ｃ6)アルキルであり、ここにおいて、フェニル基は、非置換であるか、または独立して−(Ｃ1−Ｃ6)アルキル−Ｎ(Ｒ)−ＣＯ2Ｒ30、フルオロ、クロロ、ブロモ、ＣＦ3または(Ｃ1−Ｃ4)アルキルである１、２または３個の基で置換されている、実施態様７３、７４または７５のいずれか１つに記載の化合物。
【０１０６】
実施態様７８．
Ｒ1は、Ｈ、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ4アルコキシカルボニルで場合により置換されたＣ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4アルコキシカルボニルで場合により置換されたＣ2−Ｃ4アルケニル、Ｃ2−Ｃ4アルキニルまたはカルボキシアルデヒドである、実施態様１または６９に記載の化合物。
【０１０７】
実施態様７９．
Ｒ2は、ベンジルオキシ、ＯＨ、フェニルオキシ、フェニルオキシ(Ｃ1−Ｃ6)アルキルまたはフェニル(Ｃ1−Ｃ4)チオアルコキシであり、ここにおいて、上記のそれぞれは、独立してハロゲン、−(Ｃ1−Ｃ6)アルキル−Ｎ(Ｒ)−ＣＯ2Ｒ30、ＮＲ6Ｒ7、(Ｃ1−Ｃ4)ハロアルキル、(Ｃ1−Ｃ4)ハロアルコキシ、(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、ピリジルまたはＲ6Ｒ7−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)−である１、２、３、４または５個の基で場合により置換されている、実施態様７８に記載の化合物。
【０１０８】
実施態様８０．
Ｒ4は、Ｈ、または独立してＣＯ2Ｈ、−ＣＯ2アルキル、−Ｃ(Ｏ)ＮＲＲ、−Ｎ(Ｒ30)Ｃ(Ｏ)ＮＲＲ、−Ｎ(Ｒ30)Ｃ(Ｏ)−(Ｃ1−Ｃ6)アルコキシ、ＯＨまたは−ＮＲ6Ｒ7である１または２個の基で場合により置換された(Ｃ1−Ｃ4)アルキルである、実施態様７９に記載の化合物。
【０１０９】
実施態様８１．
Ｒ5は、フェニル、ナフチル、インドリル、ピリジル、キノリニル、イソキノリニル、イソインドリル、インドール−２−オニル、インドリル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、キノリニル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、イソキノリニル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、イソインドリル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、インドール−２−オニル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、ピリダジニル、ピリミジニルまたはピラジニル、ピリダジニル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、ピリミジニル(Ｃ1−Ｃ6)アルキルまたはピラジニル(Ｃ1−Ｃ6)アルキルであり、これらのそれぞれは、非置換であるか、または独立してＣ1−Ｃ4アルキル、ハロゲン、ＣＦ3、ＯＣＦ3、−ＣＯ2ＣＨ3、Ｃ1−Ｃ4ヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、−ＣＯ2(Ｃ1−Ｃ5アルキル)、ベンジルオキシ、−ＮＲ8Ｒ9、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、ＮＲ6Ｒ7Ｃ1−Ｃ4アルキルおよびアミジノオキシムである１、２、３、４または５個の基で置換されており；ここにおいて、
Ｒ6およびＲ7は、各場合、独立してＨ、Ｃ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4ヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、Ｃ1−Ｃ4アルコキシＣ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4アルカノイル、フェニルＣ1−Ｃ4アルキル、フェニルＣ1−Ｃ4アルコキシまたはフェニルＣ1−Ｃ4アルカノイルであり、ここにおいて、それぞれは、非置換であるか、または独立してハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、Ｃ1−Ｃ4アルキル、ＯＨ、ＳＨ、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル、ＣＦ3またはＯＣＦ3である１、２または３個の基で置換されているか；または
Ｒ6、Ｒ7およびそれらに結合した窒素は、モルホリニル、チオモルホリニルまたはピペラジニル環を形成し、これは独立してＣ1−Ｃ4アルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシＣ1−Ｃ4アルキルまたはハロゲンである１または２個の基で場合により置換されている、実施態様８０に記載の化合物。
【０１１０】
実施態様８２．
Ｒ1は、Ｈ、ハロゲン、メチル、エチル、Ｃ2−Ｃ4アルケニルＣ2−Ｃ4アルキニルまたはカルボキシアルデヒドであり；
Ｒ2は、ベンジルオキシ、ＯＨ、フェニルオキシ、フェノキシ(Ｃ1−Ｃ6)アルキルまたはフェニル(Ｃ1−Ｃ4)チオアルコキシであり、ここにおいて、上記のそれぞれは、独立してハロゲン、−(Ｃ1−Ｃ6)アルキル−Ｎ(Ｒ)−ＣＯ2Ｒ30、ＮＲ6Ｒ7、ＮＲ6Ｒ7Ｃ1−Ｃ4アルキル、(Ｃ1−Ｃ4)ハロアルキル、(Ｃ1−Ｃ4)ハロアルコキシ、(Ｃ1−Ｃ6)アルキルまたはピリジルである１、２、３または４個の基で場合により置換されており；そして
Ｒ4は、Ｈ、独立してＣＯ2Ｈ、−ＣＯ2アルキル、−Ｃ(Ｏ)ＮＲＲ、−Ｎ(Ｒ30)Ｃ(Ｏ)ＮＲＲ、−Ｎ(Ｒ30)Ｃ(Ｏ)−(Ｃ1−Ｃ6)アルコキシ、ＯＨまたは−ＮＲ6Ｒ7である１または２個の基で場合により置換された(Ｃ1−Ｃ4)アルキルである、実施態様８１に記載の化合物。
【０１１１】
実施態様８３．
Ｒ5は、独立してハロゲン、Ｃ1−Ｃ6アルキル、−ＮＲ10Ｒ11、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ10Ｒ11、−ＣＯ2Ｈ、ＮＲ10Ｒ11Ｃ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシカルボニル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、ＣＨＯ、−ＳＯ2ＮＨ2、Ｃ1−Ｃ4ハロアルキル、Ｃ1−Ｃ6ヒドロキシアルキル、−Ｃ1−Ｃ4アルキル−ＮＲ12Ｃ(Ｏ)ＮＲ13Ｒ14、−Ｃ1−Ｃ4アルキル−ＮＲ12Ｃ(Ｏ)−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−ＮＲ13Ｒ14、−Ｃ1−Ｃ4アルキル−ＮＲ12Ｃ(Ｏ)ＯＲ15または−Ｃ1−Ｃ4アルキル−ＮＲ12Ｃ(Ｏ)−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−Ｒ15である１、２、３、４または５個の基で場合により置換されたフェニルであり、ここにおいて、
Ｒ10およびＲ11は、各場合、独立してＨ、Ｃ1−Ｃ6アルキル、アミノＣ1−Ｃ4アルキル、ＮＨ(Ｃ1−Ｃ6アルキル)アルキル、Ｎ(Ｃ1−Ｃ6アルキル)(Ｃ1−Ｃ6アルキル)Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6ヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシＣ1−Ｃ6アルキル、ＯＨ、−ＳＯ2(Ｃ1−Ｃ6アルキル)またはＣ1−Ｃ6アルカノイルであるか、または
Ｒ10、Ｒ11およびそれらに結合した窒素は、独立してアルキルまたはハロゲンである１または２個の基で場合により置換されたピペリジニル、ピロリジニル、ピペラジニルまたはモルホリニル環を形成し、
Ｒ12は、ＨまたはＣ1−Ｃ6アルキルであり；
Ｒ13およびＲ14は、独立してＨまたはＣ1−Ｃ6アルキルであるか；または
Ｒ13およびＲ14およびそれらに結合した窒素は、モルホリニル環を形成し；そして
Ｒ15は、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ；−ＯＣ(Ｏ)Ｃ1−Ｃ6アルキル、ＯＨである、実施態様８２に記載の化合物。
【０１１２】
実施態様８４．
Ｒ5は、独立してハロゲン、Ｃ1−Ｃ6アルキル、−ＮＲ10Ｒ11、ＮＲ10Ｒ11Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ4アルコキシまたは−Ｃ(Ｏ)ＮＲ10Ｒ11である１、２、３、４または５個の基で場合により置換されたフェニル、−ＣＯ2Ｈ、−Ｃ1−Ｃ4アルキル−ＮＲ10Ｒ11、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシカルボニル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、ＣＨＯ、−ＳＯ2ＮＨ2、Ｃ1−Ｃ4ハロアルキル、Ｃ1−Ｃ6ヒドロキシアルキル、−Ｃ1−Ｃ4アルキル−ＮＲ12Ｃ(Ｏ)ＮＲ13Ｒ14、−Ｃ1−Ｃ4アルキル−ＮＲ12Ｃ(Ｏ)−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−ＮＲ13Ｒ14、−Ｃ1−Ｃ4アルキル−ＮＲ12Ｃ(Ｏ)ＯＲ15、または−Ｃ1−Ｃ4アルキル−ＮＲ12Ｃ(Ｏ)−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−Ｒ15−であり、ここにおいて、
Ｒ10およびＲ11は、各場合、独立してＨ、Ｃ1−Ｃ6アルキル、アミノＣ1−Ｃ4アルキル、ＮＨ(Ｃ1−Ｃ6アルキル)アルキル、Ｎ(Ｃ1−Ｃ6アルキル)(Ｃ1−Ｃ6アルキル)Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6ヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシＣ1−Ｃ6アルキル、ＯＨ、−ＳＯ2(Ｃ1−Ｃ6アルキル)またはＣ1−Ｃ6アルカノイルであり、
Ｒ12は、ＨまたはＣ1−Ｃ6アルキルであり；
Ｒ13およびＲ14は、独立してＨまたはＣ1−Ｃ6アルキルであるか；または
Ｒ13およびＲ14およびそれらに結合した窒素は、モルホリニル環を形成し；そして
Ｒ15は、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ；−ＯＣ(Ｏ)Ｃ1−Ｃ6アルキル、ＯＨである、実施態様８３に記載の化合物。
【０１１３】
実施態様８５．
Ｒ5は、独立してハロゲン、Ｃ1−Ｃ6アルキル、−ＮＲ10Ｒ11、ＮＲ10Ｒ11Ｃ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ10Ｒ11である１、２、３、４または５個の基で場合により置換されたフェニルであり、ここにおいて、
Ｒ10およびＲ11は、各場合、独立してＨ、Ｃ1−Ｃ6アルキル、アミノＣ1−Ｃ4アルキル、ＮＨ(Ｃ1−Ｃ6アルキル)アルキル、Ｎ(Ｃ1−Ｃ6アルキル)(Ｃ1−Ｃ6アルキル)Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6ヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシＣ1−Ｃ6アルキル、ＯＨ、−ＳＯ2(Ｃ1−Ｃ6アルキル)、Ｃ1−Ｃ6アルカノイルである、実施態様８４に記載の化合物。
【０１１４】
実施態様８６．
Ｒ5は、独立してハロゲン、Ｃ1−Ｃ6アルキル、−ＮＲ10Ｒ11またはＣ1−Ｃ4アルコキシである１、２、３、４または５個の基で場合により置換されたフェニルである、実施態様８５に記載の化合物。
【０１１５】
実施態様８７．
Ｒ5は、少なくとも１つの−Ｃ(Ｏ)ＮＲ10Ｒ11で置換されている、実施態様８５に記載の化合物。
【０１１６】
実施態様８８．
Ｒ10およびＲ11は、各場合、独立してＨ、Ｃ1−Ｃ6アルキル、アミノＣ1−Ｃ4アルキル、ＮＨ(Ｃ1−Ｃ6アルキル)アルキル、Ｎ(Ｃ1−Ｃ6アルキル)(Ｃ1−Ｃ6アルキル)Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6ヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシＣ1−Ｃ6アルキルである、実施態様８７に記載の化合物。
【０１１７】
実施態様８９．
Ｒ10はＨである、実施態様８８に記載の化合物。
【０１１８】
実施態様９０．
Ｒ10およびＲ11は、各場合、独立してＨ、Ｃ1−Ｃ6アルキル、ＯＨ、−ＳＯ2(Ｃ1−Ｃ6アルキル)、Ｃ1−Ｃ6アルカノイルである、実施態様８７に記載の化合物。
【０１１９】
実施態様９１．
Ｒ5は、独立してハロゲン、Ｃ1−Ｃ6アルキル、ＮＨ2、ＮＨ(Ｃ1−Ｃ6アルキル)、Ｎ(Ｃ1−Ｃ6アルキル)(Ｃ1−Ｃ6アルキル)、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ10Ｒ11である１、２、３、４または５個の基で場合により置換されたフェニルであり、ここにおいて、上記のアルキル基のそれぞれは、独立してＯＨまたはメトキシである１または２個の基で場合により置換されており；ここにおいて、
Ｒ10、Ｒ11およびそれらに結合した窒素は、ピペリジニル、ピロリジニル、ピペラジニルまたはモルホリニル環(独立してアルキルまたはハロゲンである１または２個の基で場合により置換されている)を形成する、実施態様８２に記載の化合物。
【０１２０】
実施態様９２
Ｒ5は、独立してハロゲン、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、−ＣＯ2Ｈ、−Ｃ1−Ｃ4アルキル−ＮＲ10Ｒ11、Ｃ1−Ｃ6アルコキシカルボニル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、ＣＨＯ、−ＳＯ2ＮＨ2、Ｃ1−Ｃ4ハロアルキル、Ｃ1−Ｃ6ヒドロキシアルキル、−Ｃ1−Ｃ4アルキル−ＮＲ12Ｃ(Ｏ)ＮＲ13Ｒ14、−Ｃ1−Ｃ4アルキル−ＮＲ12Ｃ(Ｏ)−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−ＮＲ13Ｒ14、−Ｃ1−Ｃ4アルキル−ＮＲ12Ｃ(Ｏ)ＯＲ15、または−Ｃ1−Ｃ4アルキル−ＮＲ12Ｃ(Ｏ)−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−Ｒ15、−ＯＣ(Ｏ)Ｃ1−Ｃ6アルキルまたはＯＨである１、２、３、４または５個の基で場合により置換されたフェニルであり、ここにおいて、
Ｒ12は、ＨまたはＣ1−Ｃ6アルキルであり；
Ｒ13およびＲ14は、独立してＨまたはＣ1−Ｃ6アルキルであるか；または
Ｒ13およびＲ14およびそれらに結合した窒素は、モルホリニル環を形成し；
Ｒ15は、Ｃ1−Ｃ6アルコキシである、実施態様８２に記載の化合物。
【０１２１】
実施態様９３．
Ｒ5は、独立してハロゲン、Ｃ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、−ＣＯ2Ｈ、Ｃ1−Ｃ4アルコキシカルボニル、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、ＣＨＯ、−ＳＯ2ＮＨ2、Ｃ1−Ｃ4ハロアルキル、Ｃ1−Ｃ4ヒドロキシアルキルである１、２、３、４または５個の基で場合により置換されたフェニルである、実施態様９２に記載の化合物。
【０１２２】
実施態様９４．
Ｒ5は、独立してハロゲン、Ｃ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、−ＣＯ2Ｈ、−Ｃ1−Ｃ4アルキル−ＮＲ10Ｒ11、−Ｃ1−Ｃ4アルキル−ＮＲ12Ｃ(Ｏ)ＮＲ13Ｒ14、−Ｃ1−Ｃ4アルキル−ＮＲ12Ｃ(Ｏ)−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−ＮＲ13Ｒ14、−Ｃ1−Ｃ4アルキル−ＮＲ12Ｃ(Ｏ)ＯＲ15、または−Ｃ1−Ｃ4アルキル−ＮＲ12Ｃ(Ｏ)−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−Ｒ15または−ＯＣ(Ｏ)Ｃ1−Ｃ6アルキルである１、２、３、４または５個の基で場合により置換されたフェニルであり、ここにおいて、
Ｒ12は、ＨまたはＣ1−Ｃ6アルキルであり；
Ｒ13およびＲ14は、独立してＨまたはＣ1−Ｃ6アルキルであるか；または
Ｒ13およびＲ14およびそれらに結合した窒素は、モルホリニル環を形成し；
Ｒ15は、Ｃ1−Ｃ6アルコキシである、実施態様９２に記載の化合物。
【０１２３】
実施態様９５．
Ｒ5は、独立してハロゲン、Ｃ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、−ＣＯ2Ｈ、−Ｃ1−Ｃ4アルキル−ＮＲ10Ｒ11、−Ｃ1−Ｃ4アルキル−ＮＲ12Ｃ(Ｏ)ＮＲ13Ｒ14、−Ｃ1−Ｃ4アルキル−ＮＲ12Ｃ(Ｏ)−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−ＮＲ13Ｒ14である１、２、３、４または５個の基で場合により置換されたフェニルであり、ここにおいて、
Ｒ12は、ＨまたはＣ1−Ｃ6アルキルであり；
Ｒ13およびＲ14は、独立してＨまたはＣ1−Ｃ6アルキルであるか；または
Ｒ13およびＲ14およびそれらに結合した窒素は、モルホリニル環を形成する、実施態様９４に記載の化合物。
【０１２４】
実施態様９６．
フェニル基は、互いにメタである２つの基で置換されている、実施態様９２、９３、９４または９５のいずれか１つに記載の化合物。
【０１２５】
実施態様９７．
フェニル基は、互いにパラである２つの基で置換されている、実施態様９２、９３、９４または９５のいずれか１つに記載の化合物。
【０１２６】
実施態様９８．
Ｒ5は、インドリル、ピリジル、ピリダジニル、ピリミジニル、インダゾリル、キノリニル、イソキノリニル、イソインドリル、インドール−２−オニル、ピリダジニル、ピリミジニルまたはピラジニルであり、これらのそれぞれは、非置換であるか、または独立してＣ1−Ｃ4アルキル、ハロゲン、ＣＦ3、ＯＣＦ3、−ＣＯ2ＣＨ3、Ｃ1−Ｃ4ヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、−ＣＯ2(Ｃ1−Ｃ5アルキル)、ベンジルオキシ、ＮＲ8Ｒ9、ＮＲ6Ｒ7Ｃ1−Ｃ4アルキル、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7またはアミジノオキシムである１、２、３、４または５個の基で置換されており；ここにおいて、
Ｒ6およびＲ7は、各場合、独立してＨ、Ｃ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4ヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、Ｃ1−Ｃ4アルコキシＣ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4アルカノイル、フェニルＣ1−Ｃ4アルキル、フェニルＣ1−Ｃ4アルコキシまたはフェニルＣ1−Ｃ4アルカノイルであり、ここにおいて、それぞれは、非置換であるか、または独立してハロゲン、ＯＨ、ＳＨ、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、Ｃ1−Ｃ4アルキル、ＯＨ、ＣＦ3またはＯＣＦ3である１、２または３個の基で置換されているか；または
Ｒ6、Ｒ7およびそれらに結合した窒素は、モルホリニル、チオモルホリニルまたはピペラジニル環を形成し、これは独立してＣ1−Ｃ4アルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシＣ1−Ｃ4アルキルまたはハロゲンである１または２個の基で場合により置換されている、実施態様８２に記載の化合物。
【０１２７】
実施態様９９．
Ｒ5は、インドリル、ピリジル、ピリミジニル、インダゾリルまたはピラジニルであり、これらのそれぞれは、非置換であるか、または独立してＣ1−Ｃ4アルキル、ハロゲン、ＣＦ3、ＯＣＦ3、−ＣＯ2ＣＨ3、Ｃ1−Ｃ4ヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、−ＣＯ2(Ｃ1−Ｃ5アルキル)、ベンジルオキシ、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、−ＮＲ8Ｒ9、ＮＲ6Ｒ7Ｃ1−Ｃ4アルキルおよびアミジノオキシムである１、２、３または４個の基で置換されており；ここにおいて、
Ｒ6およびＲ7は、各場合、独立してＨ、Ｃ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4ヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、Ｃ1−Ｃ4アルコキシＣ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4アルカノイル、フェニルＣ1−Ｃ4アルキル、フェニルＣ1−Ｃ4アルコキシまたはフェニルＣ1−Ｃ4アルカノイルであり、ここにおいて、それぞれは、非置換であるか、または独立してハロゲン、ＯＨ、ＳＨ、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、Ｃ1−Ｃ4アルキル、ＯＨ、ＣＦ3またはＯＣＦ3である１、２または３個の基で置換されている、実施態様９８に記載の化合物。
【０１２８】
実施態様１００．
Ｒ5は、インドリル、ピリジルまたはピラジニルであり、これらのそれぞれは、非置換であるか、または独立してＣ1−Ｃ4アルキル、ハロゲン、ＣＦ3、ＯＣＦ3、−ＣＯ2ＣＨ3、Ｃ1−Ｃ4ヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、−ＣＯ2(Ｃ1−Ｃ5アルキル)、ベンジルオキシ、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、ＮＲ8Ｒ9、ＮＲ6Ｒ7−Ｃ1−Ｃ4アルキル−およびアミジノオキシムである１、２、３または４個の基で置換されており；ここにおいて、
Ｒ6およびＲ7は、各場合、独立してＨ、Ｃ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4ヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、Ｃ1−Ｃ4アルコキシＣ1−Ｃ4アルキルであり、これらのそれぞれは、独立してハロゲン、ＯＨ、ＳＨ、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、Ｃ1−Ｃ4アルキル、ＯＨ、ＣＦ3またはＯＣＦ3である１、２または３個の基で場合により置換されている、実施態様９９に記載の化合物。
【０１２９】
実施態様１０１．
Ｒ5は、インドリル、ピリジル、ピリダジニル、ピリミジニルまたはピラジニルであり、これらのそれぞれは、非置換であるか、または独立してＣ1−Ｃ4アルキル、ハロゲン、ＣＦ3、ＯＣＦ3、−ＣＯ2ＣＨ3、Ｃ1−Ｃ4ヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、−ＣＯ2(Ｃ1−Ｃ5アルキル)、ベンジルオキシ、−Ｃ(Ｏ)ＮＨ2、−Ｃ(Ｏ)ＮＨ(Ｃ1−Ｃ6アルキル)(ここにおいて、アルキル基は、場合によりＯＨまたはメトキシで置換されている)、−Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｃ1−Ｃ6アルキル)(Ｃ1−Ｃ6アルキル)(ここにおいて、各アルキル基は、独立して場合によりＯＨまたはメトキシで置換されている)、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、ＮＲ8Ｒ9、ＮＲ6Ｒ7Ｃ1−Ｃ4アルキル、−Ｃ1−Ｃ4アルキル−ＮＨ2、−Ｃ1−Ｃ4アルキル−ＮＨ(Ｃ1−Ｃ6アルキル)(ここにおいて、各アルキル基は、独立して場合によりＯＨまたはメトキシで置換されている)、−Ｃ1−Ｃ4アルキル−Ｎ(Ｃ1−Ｃ6アルキル)(Ｃ1−Ｃ6アルキル)(ここにおいて、各アルキル基は、独立して場合によりＯＨまたはメトキシで置換されている)、およびアミジノオキシムである１、２、３、４または５個の基で置換されており；ここにおいて、
Ｒ6、Ｒ7およびそれらに結合した窒素は、モルホリニル、チオモルホリニルまたはピペラジニル環を形成し、これは独立してＣ1−Ｃ4アルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシＣ1−Ｃ4アルキルまたはハロゲンである１または２個の基で場合により置換されている、実施態様９８に記載の化合物。
【０１３０】
実施態様１０２．
Ｒ1は、Ｈ、ハロゲン、メチルまたはカルボキシアルデヒドであり；
Ｒ2は、ベンジルオキシ、フェニルオキシ、フェニルオキシ(Ｃ1−Ｃ6)アルキルまたはフェニル(Ｃ1−Ｃ4)チオアルコキシであり、ここにおいて、上記のそれぞれは、独立してハロゲン、−(Ｃ1−Ｃ6)アルキル−Ｎ(Ｒ)−ＣＯ2Ｒ30、ＮＲ6Ｒ7、(Ｃ1−Ｃ4)ハロアルキル、(Ｃ1−Ｃ4)ハロアルコキシ、(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、ＮＲ6Ｒ7(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、ピリジル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、ピリジル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、モルホリニル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、チオモルホリニル(Ｃ1−Ｃ6)アルキルまたはピペラジニル(Ｃ1−Ｃ6)アルキルである１、２、３または４個の基で場合により置換されており、ここにおいて、ピリジル、モルホリニル、チオモルホリニルおよびピペラジニル環は、独立してＣ1−Ｃ4アルキルまたはハロゲンである１または２個の基で場合により置換されており；ここにおいて、
Ｒ6およびＲ7は、各場合、独立してＨ、独立してＯＨ、ハロゲンまたはメトキシである１または２個の基で場合により置換されたＣ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4ヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、Ｃ1−Ｃ4アルコキシＣ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4アルカノイル、ベンジル、ベンジルオキシまたはフェニルＣ1−Ｃ4アルカノイルであり、ここにおいて、それぞれは、非置換であるか、または独立してハロゲン、ＯＨ、ＳＨ、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、Ｃ1−Ｃ4アルキル、ＣＦ3またはＯＣＦ3である１、２または３個の基で置換されており、そして
Ｒ4は、Ｈ、独立してＣＯ2Ｈ、−ＣＯ2アルキル、−Ｃ(Ｏ)ＮＲＲ、−Ｎ(Ｒ30)Ｃ(Ｏ)ＮＲＲ、−Ｎ(Ｒ30)Ｃ(Ｏ)−(Ｃ1−Ｃ6)アルコキシ、−ＮＲ6Ｒ7、ＮＲ6Ｒ7Ｃ1−Ｃ4アルキルまたはヒドロキシ(Ｃ1−Ｃ3)アルキルである１または２個の基で場合により置換された(Ｃ1−Ｃ3)アルキルである、実施態様９８、９９、１００または１０１のいずれか１つに記載の化合物。
【０１３１】
実施態様１０３．
Ｒ1は、Ｈまたはハロゲンである、実施態様１０２に記載の化合物。
【０１３２】
実施態様１０４．
Ｒ5は、フェニル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、ピペリジニル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、チエニル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、インドリル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、ナフチル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、ピリジル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、ピリミジル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、キノリニル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、イソキノリニル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、イソインドリル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、インドール−２−オニル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、ピリダジニル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、ピラジニル(Ｃ1−Ｃ6)アルキルまたはピラジニル(Ｃ1−Ｃ6)アルキルであり、ここにおいて、
上記のそれぞれは、非置換であるか、または独立してアルキル、ハロゲン、アルコキシ、ベンジルオキシ、ヒドロキシアルキル、チオアルコキシ、−ＣＯ2(Ｃ1−Ｃ5アルキル)、ＣＯ2Ｈ、ＣＮ、アミジノオキシム、ＮＲ8Ｒ9、ＮＲ6Ｒ7−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)−、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、アミジノ、ＣＦ3またはＯＣＦ3である１、２、３、４または５個の基で置換されており；
Ｒ8は、水素、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルカノイル、フェニルＣ1−Ｃ6アルキルおよびフェニルＣ1−Ｃ6アルカノイルであり；そして、
Ｒ9は、アミノアルキル、モノＣ1−Ｃ6アルキルアミノＣ1−Ｃ6アルキル、ジＣ1−Ｃ6アルキルアミノＣ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルカノイル、フェニルＣ1−Ｃ4アルキル、インダゾリルおよびフェニルＣ1−Ｃ4アルカノイルである、実施態様８０に記載の化合物。
この実施態様では、Ｒ2がベンジルオキシであり、Ｒ4がＨであり、そしてＲ5がベンジルまたはメチルである場合、Ｒ1は水素ではなく；そしてＲ1、Ｒ2、Ｒ4およびＲ5の２つより多くが、同時に水素ではないことが好ましい。
【０１３３】
実施態様１０５．
Ｒ5は、フェニル(Ｃ1−Ｃ6)アルキルであり、これは、非置換であるか、または独立してアルキル、ハロゲン、アルコキシ、ベンジルオキシ、チオアルコキシ、−ＣＯ2(Ｃ1−Ｃ5アルキル)、ＣＯ2Ｈ、ＣＮ、アミジノオキシム、ＮＲ8Ｒ9、ＮＲ6Ｒ7−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)−、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、アミジノ、ＣＦ3またはＯＣＦ3である１、２、３、４または５個の基で置換されており；ここにおいて、
Ｒ6およびＲ7は、各場合、独立してＨ、Ｃ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4ヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、Ｃ1−Ｃ4アルコキシＣ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4アルカノイル、フェニルＣ1−Ｃ4アルキル、フェニルＣ1−Ｃ4アルコキシまたはフェニルＣ1−Ｃ4アルカノイルであり、ここにおいて、それぞれは、非置換であるか、または独立してハロゲン、ＯＨ、ＳＨ、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、Ｃ1−Ｃ4アルキル、ＣＦ3またはＯＣＦ3である１、２または３個の基で置換されているか、または
Ｒ6、Ｒ7およびそれらに結合した窒素は、モルホリニル、チオモルホリニルまたはピペラジニル環を形成し、これは独立してＣ1−Ｃ4アルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシＣ1−Ｃ4アルキルまたはハロゲンである１または２個の基で場合により置換されており；
Ｒ8は、水素、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルカノイル、フェニルＣ1−Ｃ6アルキルおよびフェニルＣ1−Ｃ6アルカノイルであり；そして、
Ｒ9は、アミノアルキル、モノＣ1−Ｃ6アルキルアミノＣ1−Ｃ6アルキル、ジＣ1−Ｃ6アルキルアミノＣ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルカノイル、フェニルＣ1−Ｃ4アルキル、インダゾリルおよびフェニルＣ1−Ｃ4アルカノイルである、実施態様１０４に記載の化合物。
【０１３４】
実施態様１０６．
Ｒ5は、フェニル(Ｃ1−Ｃ6)アルキルであり、これは非置換であるか、または独立してＣＮ、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、Ｃ1−Ｃ4チオアルコキシ、Ｃ1−Ｃ4ハロアルキル、Ｃ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4ハロアルキル、Ｃ1−Ｃ4ハロアルコキシ、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ20Ｒ21である１、２、３、４または５個の基で置換されており、ここにおいて、
Ｒ20およびＲ21は、独立してＨ、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6ヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシＣ1−Ｃ6アルキルであるか、または
Ｒ20、Ｒ21およびそれらに結合した窒素は、ピペラジニルまたはモルホリニル環を形成し、これらのそれぞれは、独立してアルキルまたはハロゲンである１または２個の基で場合により置換されている、実施態様１０５に記載の化合物。
【０１３５】
実施態様１０７．
Ｒ5は、フェニル(Ｃ1−Ｃ4)アルキルであり、これは非置換であるか、または独立してＣＮ、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、Ｃ1−Ｃ4ハロアルキル、Ｃ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4ハロアルコキシ、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ20Ｒ21である１、２、３、４または５個の基で置換されており、ここにおいて、
Ｒ20およびＲ21は、独立してＨ、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6ヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシＣ1−Ｃ6アルキルであるか、または
Ｒ20、Ｒ21およびそれらに結合した窒素は、ピペラジニルまたはモルホリニル環を形成し、これらのそれぞれは、独立してアルキルまたはハロゲンである１または２個の基で場合により置換されている、実施態様１０６に記載の化合物。
【０１３６】
実施態様１０８．
Ｒ5は、ベンジルまたはフェネチルであり、これらのそれぞれは、非置換であるか、または独立してＣＮ、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、ＣＦ3、ＯＣＦ3、Ｃ1−Ｃ4アルキル、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ20Ｒ21である１、２、３、４または５個の基で置換されており、ここにおいて、
Ｒ20およびＲ21は、独立してＨ、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6ヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシＣ1−Ｃ6アルキルであるか、または
Ｒ20、Ｒ21およびそれらに結合した窒素は、ピペラジニルまたはモルホリニル環を形成し、これらのそれぞれは、独立してアルキルまたはハロゲンである１または２個の基で場合により置換されている、実施態様１０７に記載の化合物。
【０１３７】
実施態様１０９．
Ｒ5は、ベンジルまたはフェネチルであり、これらのそれぞれは、非置換であるか、または独立してハロゲン、メトキシ、エトキシ、ＣＦ3、ＯＣＦ3、メチル、エチルまたは−Ｃ(Ｏ)ＮＲ20Ｒ21である１、２、３、４または５個の基で置換されており、ここにおいて、
Ｒ20およびＲ21は、独立してＨ、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6ヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシＣ1−Ｃ6アルキルである、実施態様１０８に記載の化合物。
【０１３８】
実施態様１１０．
Ｒ5は、ベンジルまたはフェネチルであり、これらのそれぞれは、非置換であるか、または独立してハロゲン、メトキシ、エトキシ、ＣＦ3、ＯＣＦ3、メチル、エチルまたは−Ｃ(Ｏ)ＮＲ20Ｒ21である１、２、３、４または５個の基で置換されており、ここにおいて、
Ｒ20、Ｒ21およびそれらに結合した窒素は、ピペラジニルまたはモルホリニル環を形成し、これらのそれぞれは、独立してアルキルまたはハロゲンである１または２個の基で場合により置換されている、実施態様１０８に記載の化合物。
【０１３９】
実施態様１１１．
Ｒ5は、フェニル環において１、２、３、４または５個の基で置換されており、そして基がフェニルのパラ位にある、実施態様１０９または実施態様１１０に記載の化合物。
【０１４０】
実施態様１１２．
Ｒ5は、ピペリジニル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、チエニル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、インドリル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、ピリジル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、ピリミジル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、キノリニル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、イソキノリニル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、イソインドリル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、インドール−２−オニル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、ピリダジニル(Ｃ1−Ｃ6)アルキルまたはピラジニル(Ｃ1−Ｃ6)アルキルであり、ここにおいて、
上記のそれぞれは、非置換であるか、または独立してＣ1−Ｃ6アルキル、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、Ｃ1−Ｃ6ヒドロキシアルキル、ベンジルオキシ、Ｃ1−Ｃ6チオアルコキシ、−ＣＯ2(Ｃ1−Ｃ5アルキル)、ＣＯ2Ｈ、ＣＮ、アミジノオキシム、ＮＲ8Ｒ9、ＮＲ6Ｒ7−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)−、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、アミジノ、ＣＦ3またはＯＣＦ3である１、２、３、４または５個の基で置換されており；
Ｒ8は、水素、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルカノイル、フェニルＣ1−Ｃ6アルキルおよびフェニルＣ1−Ｃ6アルカノイルであり；そして、
Ｒ9は、アミノアルキル、モノＣ1−Ｃ6アルキルアミノＣ1−Ｃ6アルキル、ジＣ1−Ｃ6アルキルアミノＣ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルカノイル、フェニルＣ1−Ｃ4アルキル、インダゾリルおよびフェニルＣ1−Ｃ4アルカノイルである、実施態様１０３に記載の化合物。
この実施態様では、Ｒ2がベンジルオキシであり、Ｒ4がＨであり、そしてＲ5がベンジルまたはメチルである場合、Ｒ1は水素ではなく；そしてＲ1、Ｒ2、Ｒ4およびＲ5の２つより多くが、同時に水素ではないことが好ましい。
【０１４１】
実施態様１１３．
Ｒ5は、ピペリジニル(Ｃ1−Ｃ4)アルキル、チエニル(Ｃ1−Ｃ4)アルキル、インドリル(Ｃ1−Ｃ4)アルキル、ピリジル(Ｃ1−Ｃ4)アルキル、ピリミジル(Ｃ1−Ｃ4)アルキルまたはピラジニル(Ｃ1−Ｃ4)アルキルであり、これらのそれぞれは、非置換である、実施態様１１２に記載の化合物。
【０１４２】
実施態様１１４．
Ｒ5は、インドリル(Ｃ1−Ｃ4)アルキル、ピリミジル(Ｃ1−Ｃ4)アルキルまたはピラジニル(Ｃ1−Ｃ4)アルキルであり、ここにおいて、
上記のそれぞれは、非置換であるか、または独立してＣ1−Ｃ6アルキル、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、Ｃ1−Ｃ6ヒドロキシアルキル、ベンジルオキシ、Ｃ1−Ｃ6チオアルコキシ、−ＣＯ2(Ｃ1−Ｃ5アルキル)、ＣＯ2Ｈ、ＣＮ、アミジノオキシム、ＮＲ8Ｒ9、ＮＲ6Ｒ7−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)−、アミジノ、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ20Ｒ21、ＣＦ3またはＯＣＦ3である１、２、３または４個の基で置換されており；ここにおいて
Ｒ6およびＲ7は、各場合、独立してＨ、Ｃ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4ヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、Ｃ1−Ｃ4アルコキシＣ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4アルカノイル、ベンジル、ベンジルオキシまたはフェニルＣ1−Ｃ4アルカノイルであり、ここにおいて、それぞれは、非置換であるか、または独立してハロゲン、ＯＨ、ＳＨ、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、Ｃ1−Ｃ4アルキル、ＣＦ3またはＯＣＦ3である１、２または３個の基で置換されているか、または
Ｒ6、Ｒ7およびそれらに結合した窒素は、モルホリニル、チオモルホリニルまたはピペラジニル環を形成し、これは独立してＣ1−Ｃ4アルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシＣ1−Ｃ4アルキルまたはハロゲンである１または２個の基で場合により置換されており；
Ｒ8は、水素、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルカノイル、フェニルＣ1−Ｃ4アルキルおよびフェニルＣ1−Ｃ4アルカノイルであり；そして、
Ｒ9は、アミノアルキル、モノＣ1−Ｃ6アルキルアミノＣ1−Ｃ6アルキル、ジＣ1−Ｃ6アルキルアミノＣ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルカノイル、フェニルＣ1−Ｃ4アルキル、インダゾリルおよびフェニルＣ1−Ｃ4アルカノイルであり；
Ｒ20およびＲ21は、独立してＨ、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6ヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシＣ1−Ｃ6アルキルであるか、または
Ｒ20、Ｒ21およびそれらに結合した窒素は、ピペラジニルまたはモルホリニル環を形成し、これらのそれぞれは、独立してアルキルまたはハロゲンである１または２個の基で場合により置換されている、実施態様１１２に記載の化合物。
【０１４３】
実施態様１１５．
Ｒ5は、インドリル(Ｃ1−Ｃ4)アルキルまたはピラジニル(Ｃ1−Ｃ4)アルキルであり、ここにおいて、上記のそれぞれは、非置換であるか、または独立してＣ1−Ｃ6アルキル、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、Ｃ1−Ｃ6ヒドロキシアルキル、ベンジルオキシ、Ｃ1−Ｃ6チオアルコキシ、−ＣＯ2(Ｃ1−Ｃ5アルキル)、ＣＯ2Ｈ、ＣＮ、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ20Ｒ21、ＣＦ3またはＯＣＦ3である１、２、３または４個の基で置換されており；ここにおいて、
Ｒ20およびＲ21は、独立してＨ、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6ヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシＣ1−Ｃ6アルキルであるか、または
Ｒ20、Ｒ21およびそれらに結合した窒素は、ピペラジニルまたはモルホリニル環を形成し、これらのそれぞれは、独立してアルキルまたはハロゲンである１または２個の基で場合により置換されている、実施態様１１４に記載の化合物。
【０１４４】
実施態様１１６．
Ｒ5は、イソキノリニル、イソインドリル、インドール−２−オニル、キノリニル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、イソキノリニル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、イソインドリル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、インドール−２−オニル(Ｃ1−Ｃ6)アルキルであり、ここにおいて、
上記のそれぞれは、非置換であるか、または独立してＣ1−Ｃ6アルキル、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、Ｃ1−Ｃ6ヒドロキシアルキル、ベンジルオキシ、Ｃ1−Ｃ6チオアルコキシ、−ＣＯ2(Ｃ1−Ｃ5アルキル)、ＣＯ2Ｈ、ＣＮ、アミジノオキシム、ＮＲ8Ｒ9、ＮＲ6Ｒ7−、−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)−、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、アミジノ、ＣＦ3またはＯＣＦ3である１、２、３、４または５個の基で置換されている、実施態様１０２または実施態様１０３に記載の化合物。
【０１４５】
実施態様１１７．
Ｒ1は、Ｈ、ハロゲン、メチル、エチル、Ｃ2−Ｃ4アルケニル、Ｃ2−Ｃ4アルキニルまたはカルボキシアルデヒドであり；
Ｒ2は、ベンジルオキシ、ＯＨ、フェニルオキシ、フェニルオキシ(Ｃ1−Ｃ6)アルキルまたはフェニル(Ｃ1−Ｃ4)チオアルコキシであり、ここにおいて、上記のそれぞれは、独立してハロゲン、−(Ｃ1−Ｃ6)アルキル−Ｎ(Ｒ6)−ＣＯ2Ｒ30、ＮＲ6Ｒ7、(Ｃ1−Ｃ4)ハロアルキル、(Ｃ1−Ｃ4)ハロアルコキシ、(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、ピリジルまたはＮＲ6Ｒ7−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)である１、２、３または４個の基で場合により置換されており；そして
Ｒ4は、Ｈ、独立してＣＯ2Ｈ、−ＣＯ2アルキル、−Ｃ(Ｏ)ＮＲＲ、−Ｎ(Ｒ30)Ｃ(Ｏ)ＮＲＲ、−Ｎ(Ｒ30)Ｃ(Ｏ)−(Ｃ1−Ｃ6)アルコキシまたは−ＮＲ6Ｒ7である１または２個の基で場合により置換された(Ｃ1−Ｃ4)アルキルまたはヒドロキシ(Ｃ1−Ｃ4)アルキルであり；
Ｒ5は、Ｃ3−Ｃ7シクロアルキルまたはＣ3−Ｃ7シクロアルキルアルキルであり、これらのそれぞれは、独立してアルキル、アルコキシ、ハロゲン、−ＮＲ6Ｒ7またはＮＲ6Ｒ7−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)−である１または２個の基で場合により置換されており、ここにおいて、アルキル基のそれぞれは、独立してＯＨ、メトキシ、ＮＨ2またはハロゲンである１または２個の基で場合により置換されている、実施態様１または２に記載の化合物。
【０１４６】
実施態様１１８．
Ｒ5は、Ｃ3−Ｃ7シクロアルキルまたはＣ3−Ｃ7シクロアルキルＣ1−Ｃ4アルキルであり、これらのそれぞれは、独立してＣ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、ハロゲン、−ＮＲ6Ｒ7またはＮＲ6Ｒ7−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)−である１または２個の基で場合により置換されており、ここにおいて、アルキル基のそれぞれは、独立してＯＨ、メトキシまたはＮＨ2である１または２個の基で置換されており；
Ｒ6およびＲ7は、各場合、独立してＨ、Ｃ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4ヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、Ｃ1−Ｃ4アルコキシＣ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4アルカノイル、ベンジル、ベンジルオキシまたはフェニルＣ1−Ｃ4アルカノイルであり、ここにおいて、それぞれは、非置換であるか、または独立してハロゲン、ＯＨ、ＳＨ、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、Ｃ1−Ｃ4アルキル、ＣＦ3またはＯＣＦ3である１、２または３個の基で置換されているか；または
Ｒ6、Ｒ7およびそれらに結合した窒素は、モルホリニル、チオモルホリニルまたはピペラジニル環を形成し、これは独立してＣ1−Ｃ4アルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシＣ1−Ｃ4アルキルまたはハロゲンである１または２個の基で場合により置換されている、実施態様１１７に記載の化合物。
【０１４７】
実施態様１１９．
Ｒ1は、Ｈ、ハロゲン、メチル、エチルであり；
Ｒ2は、ベンジルオキシ、フェニルオキシ、フェニルオキシ(Ｃ1−Ｃ6)アルキルまたはフェニル(Ｃ1−Ｃ4)チオアルコキシであり、ここにおいて、上記のそれぞれは、独立してハロゲン、−(Ｃ1−Ｃ6)アルキル−Ｎ(Ｒ)−ＣＯ2Ｒ30、アミノ、モノもしくはジアルキルアミノ、−ＮＲ6Ｒ7、(Ｃ1−Ｃ4)ハロアルキル、(Ｃ1−Ｃ4)ハロアルコキシ、(Ｃ1−Ｃ6)アルキルまたはＮＲ6Ｒ7−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)−である１、２、３または４個の基で場合により置換されており；そして
Ｒ4は、Ｈ、メチル、独立してＣＯ2Ｈ、−ＣＯ2アルキル、−Ｃ(Ｏ)ＮＲＲ、−Ｎ(Ｒ30)Ｃ(Ｏ)ＮＲＲ、−Ｎ(Ｒ30)Ｃ(Ｏ)−(Ｃ1−Ｃ6)アルコキシまたは−ＮＲ6Ｒ7ある１または２個の基で場合により置換された(Ｃ1−Ｃ4)アルキル、またはヒドロキシ(Ｃ1−Ｃ2)アルキルである、実施態様１１８に記載の化合物。
【０１４８】
実施態様１２０．
Ｒ2は、２つのハロゲンで置換されており、そしてさらに、独立してハロゲン、−(Ｃ1−Ｃ6)アルキル−Ｎ(Ｒ)−ＣＯ2Ｒ30、アミノ、モノもしくはジアルキルアミノ、−ＮＲ6Ｒ7、(Ｃ1−Ｃ4)ハロアルキル、(Ｃ1−Ｃ4)ハロアルコキシ、(Ｃ1−Ｃ6)アルキルまたはＮＲ6Ｒ7−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)である１または２個の基で場合により置換されている、実施態様１１９に記載の化合物。
【０１４９】
実施態様１２１．
Ｒ5は、Ｈ、独立してフェニルアルコキシカルボニル、−ＮＲ8Ｒ9、ハロゲン、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ8Ｒ9、アルコキシカルボニルまたはアルカノイルである１、２または３個の基で場合により置換されたアルキル、１個のトリメチルシリル基で場合により置換されたアルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アミノ、ヒドロキシアルキル、場合によりアルコキシカルボニルで置換されたアルケニル、アルキニル、−ＳＯ2−アルキル、または１個のトリメチルシリル基で場合により置換されたアルコキシであり、ここにおいて、
上記のそれぞれは、非置換であるか、または独立してアルキル、ハロゲン、アルコキシ、フェニルアルコキシ、チオアルコキシ、−ＳＯ2アルキル、アルコキシカルボニル、フェニルアルコキシカルボニル、ＣＯ2Ｈ、ＣＮ、ＯＨ、アミジノオキシム、ＮＲ8Ｒ9、ＮＲ6Ｒ7−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)−、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、アミジノ、ヒドロキシアルキル、カルボキシアルデヒド、−ＮＲ6Ｒ7、ハロアルキルまたはハロアルコキシである１、２、３、４または５個の基で置換されており；ここにおいて、
Ｒ8は、水素、アルキル、アルカノイル、フェニルアルキルおよびアリールアルカノイルであり；そして、ここにおいて、
Ｒ9は、アルキル、アルカノイル、フェニルアルキル、ヘテロアリール、アミノアルキル、モノアルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキルおよびアリールアルカノイルである、実施態様１または２に記載の化合物。
この実施態様では、Ｒ2がベンジルオキシであり、Ｒ4がＨであり、そしてＲ5がベンジルまたはメチルである場合、Ｒ1は水素ではなく；そしてＲ1、Ｒ2、Ｒ4およびＲ5の２つより多くが、同時に水素ではないことが好ましい。
【０１５０】
実施態様１２２．
Ｒ5は、Ｈ、独立してフェニルアルコキシカルボニル、−ＮＲ8Ｒ9、ハロゲン、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ8Ｒ9、アルコキシカルボニルまたはアルカノイルである１、２または３個の基で場合により置換されたアルキル、１個のトリメチルシリル基で場合により置換されたアルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アミノ、ヒドロキシアルキル、場合によりアルコキシカルボニルで置換されたアルケニル、アルキニル、−ＳＯ2−アルキル、１個のトリメチルシリル基で場合により置換されたアルコキシであり、ここにおいて、上記のそれぞれは、非置換であるか、または独立してアルキル、ハロゲン、アルコキシ、フェニルアルコキシ、チオアルコキシ、−ＳＯ2アルキル、アルコキシカルボニル、フェニルアルコキシカルボニル、ＣＯ2Ｈ、ＣＮ、ＯＨ、アミジノオキシム、ＮＲ8Ｒ9、ＮＲ6Ｒ7−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)−、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、アミジノ、ヒドロキシアルキル、カルボキシアルデヒド、−ＮＲ6Ｒ7、ハロアルキルまたはハロアルコキシである１、２、３、４または５個の基で置換されており；ここにおいて、
Ｒ8は、水素、アルキル、アルカノイル、フェニルアルキルおよびアリールアルカノイルであり；そして、ここにおいて、
Ｒ9は、アルキル、アルカノイル、フェニルアルキル、ヘテロアリール、アミノアルキル、モノアルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキルおよびアリールアルカノイルである、実施態様１または２に記載の化合物。
この実施態様では、Ｒ2がベンジルオキシであり、Ｒ4がＨであり、そしてＲ5がベンジルまたはメチルである場合、Ｒ1は水素ではなく；そしてＲ1、Ｒ2、Ｒ4およびＲ5の２つより多くが、同時に水素ではないことが好ましい。
【０１５１】
実施態様１２３．
Ｒ1は、Ｈ、ハロゲン、メチル、エチル、Ｃ2−Ｃ4アルケニル、Ｃ2−Ｃ4アルキニルまたはカルボキシアルデヒドであり；
Ｒ2は、ベンジルオキシ、ＯＨ、フェニルオキシ、フェニルオキシ(Ｃ1−Ｃ6)アルキルまたはフェニル(Ｃ1−Ｃ4)チオアルコキシであり、ここにおいて、上記のそれぞれは、独立してハロゲン、−(Ｃ1−Ｃ6)アルキル−Ｎ(Ｒ)−ＣＯ2Ｒ30、ＮＲ6Ｒ7、(Ｃ1−Ｃ4)ハロアルキル、(Ｃ1−Ｃ4)ハロアルコキシ、(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、ピリジルまたはＮＲ6Ｒ7−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)である１、２、３または４個の基で場合により置換されており；そして
Ｒ4は、Ｈ、独立してＣＯ2Ｈ、−ＣＯ2アルキル、−Ｃ(Ｏ)ＮＲＲ、−Ｎ(Ｒ30)Ｃ(Ｏ)ＮＲＲ、−Ｎ(Ｒ30)Ｃ(Ｏ)−(Ｃ1−Ｃ6)アルコキシまたは−ＮＲ6Ｒ7である１または２個の基で場合により置換された(Ｃ1−Ｃ4)アルキル、またはヒドロキシ(Ｃ1−Ｃ4)アルキルである、実施態様１１７、１１８、１１９、１２０、１２１または１２２のいずれか１つに記載の化合物。
【０１５２】
実施態様１２３Ａ．
Ｒ5は、Ｈ、独立してフェニルアルコキシカルボニル、−ＮＲ8Ｒ9、ハロゲン、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ8Ｒ9、アルコキシカルボニルまたはアルカノイルである１、２または３個の基で場合により置換されたアルキル、１個のトリメチルシリル基で場合により置換されたアルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アミノ、ヒドロキシアルキル、場合によりアルコキシカルボニルで置換されたアルケニル、アルキニル、−ＳＯ2−アルキル、１個のトリメチルシリル基で場合により置換されたアルコキシであり、ここにおいて
Ｒ8は、水素、Ｃ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4アルカノイル、フェニルＣ1−Ｃ4アルキルおよびフェニルＣ1−Ｃ4アルカノイルであり；そして
Ｒ9は、Ｃ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4アルカノイル、フェニルＣ1−Ｃ4アルキル、ピリジル、アミノアルキル、モノアルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキルおよびフェニルＣ1−Ｃ4アルカノイルである、実施態様１２２に記載の化合物。
【０１５３】
実施態様１２４．
Ｒ5は、独立してフェニルＣ1−Ｃ4アルコキシカルボニル、ＮＨ2、モノＣ1−Ｃ4アルキルアミノ、ジＣ1−Ｃ4アルキルアミノ、ハロゲン、−Ｃ(Ｏ)ＮＨ2、−Ｃ(Ｏ)ＮＨ(Ｃ1−Ｃ6アルキル)(ここにおいて、アルキルは、場合によりＯＨ、ＮＨ2またはメトキシで置換されている)、−Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｃ1−Ｃ6アルキル)(Ｃ1−Ｃ6アルキル)(ここにおいて、各アルキルは、ＯＨ、ＮＨ2またはメトキシで場合により置換されている)、Ｃ1−Ｃ4アルコキシカルボニルおよびＣ1−Ｃ4アルカノイルである１、２または３個の基で場合により置換されたＣ1−Ｃ6アルキルであるか、または、
Ｒ5は、Ｃ1−Ｃ4アルコキシＣ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4アルコキシカルボニル、アミノ、Ｃ1−Ｃ4ヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ4アルコキシカルボニルで場合により置換されたＣ2−Ｃ4アルケニル、Ｃ2−Ｃ4アルキニル、−ＳＯ2−Ｃ1−Ｃ4アルキルまたはＣ1−Ｃ4アルコキシである、実施態様１２３Ａに記載の化合物。
【０１５４】
実施態様１２５．
式
【化３６】
0003981398.tif 000037
の化合物またはその医薬上許容しうる塩。
式中、
Ｒ1は、ハロゲン、ＮＯ2、アルキル、カルボキシアルデヒド、ヒドロキシアルキル、アリールアルコキシ、アリールアルキル、ＣＮ、アリール、アルカノイル、アルコキシ、アルコキシアルキル、ハロアルキルまたはアリールアルカノイルであり、ここにおいて、
アリールアルコキシ、アリールアルキルおよびアリールアルカノイルのアリール部分は、非置換であるか、または独立してハロゲン、(Ｃ1−Ｃ4)アルキル、(Ｃ1−Ｃ4)アルコキシ、ニトロ、ＣＮ、ハロアルキル、ハロアルコキシまたはＣＯ2Ｈである１、２、３、４または５個の基で置換されており；ここにおいて、
アルキル、ヒドロキシアルキル、アリールアルコキシ、アリールアルキル、アルカノイル、アルコキシ、アルコキシアルキルおよびアリールアルカノイル基のアルキル部分は、非置換であるか、または独立してハロゲン、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、Ｃ1−Ｃ4アルコキシカルボニルまたはスピロシクロプロピルである１、２または３個の基で置換されており；
【０１５５】
Ｒ2は、アリール、ヘテロアリール、アリールアルケニル、アリールアルコキシ、アリールオキシアルキル、アリールアルキル、ＯＨ、アルキニル、アリールオキシ、アリールオキシアルキル、アリールチオアルコキシ、アルコキシ、−ＯＣ(Ｏ)ＮＨ(ＣＨ2)nアリール、−ＯＣ(Ｏ)Ｎ(アルキル)(ＣＨ2)nアリール、−ＯＳＯ2(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、−ＯＳＯ2アリール、アルキル、アルコキシアルコキシ、ＮＲ8Ｒ9またはＣＯ2Ｈであり、ここにおいて、
ｎは、０、１、２、３、４、５または６であり；
上記のそれぞれは、非置換であるか、または独立してハロゲン、−(Ｃ1−Ｃ6)アルキル−Ｎ(Ｒ)−ＣＯ2Ｒ30、アルコキシ、アルコキシカルボニル、ＣＮ、ＮＲ6Ｒ7、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ＮＲ6Ｒ7−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)−、フェニル、−ＳＯ2−フェニル(ここにおいて、フェニル基は、独立してハロゲンまたはＮＯ2である１、２または３個の基で場合により置換されている)；または−ＯＣ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7である１、２、３、４または５個の基で置換されており、ここにおいて、
Ｒ6およびＲ7は、各場合、独立してＨ、アルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、−ＳＯ2−アルキル、ＯＨ、ヒドロキシアルキル、−(Ｃ1−Ｃ4)アルキル−ＣＯ2アルキル、ヘテロアリールアルキル、アルカノイル、アリールアルキル、アリールアルコキシまたはアリールアルカノイルであり、ここにおいて、上記のそれぞれは、非置換であるか、または独立してハロゲン、アルコキシ、ヘテロシクロアルキル、ＯＨ、ＳＨ、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル、ＮＨ2、ＮＨ(アルキル)、Ｎ(アルキル)(アルキル)、−Ｏ−アルカノイル、アルキル、ハロアルキルまたはハロアルコキシである１、２または３個の基で置換されているか；または
Ｒ6、Ｒ7およびそれらに結合した窒素は、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペリジニル、ピロリジニルまたはピペラジニル環を形成し、これは独立してＣ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、ヒドロキシ、ヒドロキシＣ1−Ｃ4アルキルまたはハロゲンである１または２個の基で場合により置換されており；
Ｒは、各場合、独立してＨまたはＣ1−Ｃ6アルキルであり；
Ｒ30は、独立してＯＨ、ＳＨ、ハロゲン、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノまたはＣ3−Ｃ6シクロアルキルである１または２個の基で場合により置換されたＣ1−Ｃ6アルキルであり；
【０１５６】
Ｒ4は、Ｈ、独立してＣＯ2Ｈ、−ＣＯ2アルキル、−Ｃ(Ｏ)ＮＲＲ、−Ｎ(Ｒ30)Ｃ(Ｏ)ＮＲＲ、−Ｎ(Ｒ30)Ｃ(Ｏ)−(Ｃ1−Ｃ6)アルコキシまたは−ＮＲ6Ｒ7である１または２個の基で場合により置換されたアルキル、アリールアルコキシ、アリールアルキル、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、アルコキシ、カルボキシアルデヒド、ＣＯ2Ｈ、アルコキシアルキルまたはアルコキシアルコキシであり、ここにおいて、アリールアルコキシ、アリールアルキルのアリール部分は、非置換であるか、または独立してハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキル、ニトロ、ハロアルキルまたはハロアルコキシである１、２、３、４または５個の基で置換されており；そして
Ｒ5は、Ｈ、アリールアルキル、アルキル、アリール、アルコキシ、ヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、−アルキル−Ｓ−アリール、−アルキル−ＳＯ2−アリール、−(Ｃ1−Ｃ4)アルキル−Ｃ(Ｏ)−ヘテロシクロアルキル、−ＳＯ2−アリールまたはヘテロアリールであり、ここにおいて、
上記のそれぞれは、非置換であるか、または独立してアルキル、ハロゲン、アルコキシ、アリール、アリールアルコキシ、チオアルコキシ、アルコキシカルボニル、アリールアルコキシカルボニル、ＯＨ、ＣＯ2Ｈ、ＣＮ、アミジノオキシム、ＮＲ8Ｒ9、ＮＲ6Ｒ7−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)−、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、アミジノ、ヒドロキシアルキル、−ＳＯ2アルキル、−ＳＯ2Ｈ、−ＳＯ2ＮＲ6Ｒ7、−ＮＲ6Ｒ7、アルカノイル(ここにおいて、アルキル部分は、場合によりＯＨ、ハロゲンまたはアルコキシで置換されている)、ハロアルキル、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−ＮＲ15Ｃ(Ｏ)ＮＲ16Ｒ17、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−ＮＲ15Ｃ(Ｏ)Ｒ18、−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ、−Ｏ−ＣＨ2ＣＨ2−Ｏ−またはハロアルコキシである１、２、３、４または５個の基で置換されており；ここにおいて、
Ｒ8は、各場合、独立して水素、アルキル、アルカノイル、アリールアルキルおよびアリールアルカノイルであり、ここにおいて、上記のそれぞれは、独立してアルキル、アルコキシ、アルコキシカルボニル、ハロゲンまたはハロアルキルである１、２、３、４または５個の基で場合により置換されており；そして
Ｒ9は、各場合、独立してアルキル、アルカノイル、アリールアルキル、シクロアルキル、アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、アリールアルカノイル、−ＳＯ2−フェニルおよびアリールであり、ここにおいて、上記のそれぞれは、独立してアルキル、アルコキシ、アルコキシカルボニル、ハロゲンまたはハロアルキルである１、２、３、４または５個の基で場合により置換されており；
Ｒ15は、ＨまたはＣ1−Ｃ6アルキルであり；
Ｒ16およびＲ17は、独立してＨまたはＣ1−Ｃ6アルキルであるか；または
Ｒ16、Ｒ17およびそれらに結合した窒素は、モルホリニル環を形成し；そして
Ｒ18は、場合により−Ｏ−(Ｃ2−Ｃ6アルカノイル）で置換されたＣ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6ヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、Ｃ1−Ｃ6アルコキシＣ1−Ｃ6アルキル；アミノＣ1−Ｃ6アルキル、モノもしくはジアルキルアミノＣ1−Ｃ6アルキルである。
この実施態様では、Ｒ6およびＲ7が同時にＯＨではなく；Ｒ6およびＲ7が同時に−ＳＯ2(Ｃ1−Ｃ6アルキル)ではなく；Ｒ2がＯＨであり、Ｒ4がメチルであり、そしてＲ5がフェニルである場合、Ｒ1はアセチルではなく；そしてＲ4およびＲ5は、同時に水素ではないことが好ましい。
【０１５７】
実施態様１２６．
Ｒ1は、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ6アルキル、フェニル、カルボキシアルデヒド、Ｃ1−Ｃ6ヒドロキシアルキル、フェニルＣ1−Ｃ6アルコキシ、フェニルＣ1−Ｃ6アルキル、ＣＮ、Ｃ1−Ｃ6アルカノイル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、Ｃ1−Ｃ6アルコキシＣ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6ハロアルキルまたはフェニルＣ1−Ｃ6アルカノイルであり、ここにおいて、
上記のフェニル基は、非置換であるかまたは独立してハロゲン、(Ｃ1−Ｃ4)アルキル、(Ｃ1−Ｃ4)アルコキシ、ニトロ、ＣＮ、Ｃ1−Ｃ4ハロアルキル、Ｃ1−Ｃ4ハロアルコキシまたはＣＯ2Ｈである１、２または３個の基で置換されており；ここにおいて、
上記のアルキル基は、非置換であるか、または独立してハロゲン、メトキシまたはエトキシである１、２または３個の基で置換されており、
Ｒ2は、フェニルアルコキシ、ＯＨ、フェニルオキシ、フェニルオキシ(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、フェニルチオ(Ｃ1−Ｃ4)アルコキシ、アルコキシ、アルケニル、フェネチル、−ＯＣ(Ｏ)ＮＨ(ＣＨ2)nフェニル、−ＯＣ(Ｏ)Ｎ(アルキル)(ＣＨ2)nフェニル、アルキル、アルコキシアルコキシ、ＮＲ8Ｒ9、ピリジル、ピリミジル、ピリダジル、ピラゾリル、イミダゾリル、ピロリル、テトラヒドロキノリニル、アミノ、テトラヒドロイソキノリニル、テトラゾリル、ピラジニル、ベンゾイミダゾリル、トリアジニル、テトラヒドロフリル、ピペリジニル、ヘキサヒドロピリミジニル、チアゾリル、チエニルまたはＣＯ2Ｈであり、ここにおいて、
ｎは０、１、２または３であり；
上記のそれぞれは、非置換であるか、または独立してハロゲン、−(Ｃ1−Ｃ6)アルキル−Ｎ(Ｒ)−ＣＯ2Ｒ30、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アルキル、チエニル、ピリジルまたは１、２もしくは３個のハロゲンで場合により置換されたフェニルである１、２、３、４または５個の基で置換されており；
Ｒ6およびＲ7は、各場合、独立してＨ、アルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシカルボニル、−(Ｃ1−Ｃ4)アルキル−ＣＯ2アルキル、アルカノイル、フェニルアルキル、フェニルアルコキシまたはフェニルアルカノイルであり、ここにおいて、上記のそれぞれは、非置換であるか、または独立してハロゲン、ＯＨ、ＳＨ、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル、アルコキシ、ＮＨ2、ＮＨ(Ｃ1−Ｃ6アルキル)、Ｎ(Ｃ1−Ｃ6アルキル)(Ｃ1−Ｃ6アルキル)、アルキル、ＣＦ3またはＯＣＦ3である１、２または３個の基で置換されてあるか；または
Ｒ6、Ｒ7およびそれらに結合した窒素は、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペリジニル、ピロリジニルまたはピペラジニル環を形成し、これは独立してＣ1−Ｃ4アルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシＣ1−Ｃ4アルキルまたはハロゲンである１または２個の基で場合により置換されており；
【０１５８】
Ｒ4は、Ｈ、独立してＣＯ2Ｈ、−ＣＯ2アルキル、−Ｃ(Ｏ)ＮＲＲ、−Ｎ(Ｒ30)Ｃ(Ｏ)ＮＲＲ、−Ｎ(Ｒ30)Ｃ(Ｏ)−(Ｃ1−Ｃ6)アルコキシまたは−ＮＲ6Ｒ7である１または２個の基で場合により置換されたアルキル、フェニルアルコキシ、フェニルアルキル、ヒドロキシアルキル、カルボキシアルデヒド、ハロアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキルまたはアルコキシアルコキシであり、ここにおいて、
上記のフェニル基は、非置換であるか、または独立してハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキル、ニトロ、ハロアルキルまたはハロアルコキシである１、２または３個の基で置換されており；そして
Ｒ5は、ベンジル、フェネチル、(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、フェニル、ナフチル、アルコキシ、ピペリジニル、ピロリジニル、イミダゾリジニル、ピペラジニル、イソキノリニル、テトラヒドロイソキノリニル、インドリル、１Ｈ−インダゾリル、ピリジル、ピリミジル、ピリダジル、ピラジニル、ピペリジニル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、ピロリジニル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、イミダゾリジニル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、ピペラジニル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、ピリジル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、ピリミジル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、ピリダジル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、ピラジニル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、イソキノリニル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、テトラヒドロイソキノリニル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、インドリル(Ｃ1−Ｃ6)アルキルまたは１Ｈ−インダゾリル(Ｃ1−Ｃ6)アルキルであり、そして、ここにおいて、
上記のそれぞれは、非置換であるか、または独立してアルキル、ハロゲン、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、フェニルアルコキシ、チオアルコキシ、アルコキシカルボニル、フェニルアルコキシカルボニル、ＯＨ、ＣＯ2Ｈ、ＣＮ、アミジノオキシム、ＮＲ8Ｒ9、ＮＲ6Ｒ7−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)−、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、アミジノ、ピペラジニル、モルホリニル、−ＳＯ2(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、−ＳＯ2ＮＨ2、−ＳＯ2ＮＨ(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、−ＳＯ2Ｎ(Ｃ1−Ｃ6)アルキル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、ハロアルキルまたはハロアルコキシである１、２、３、４または５個の基で置換されている、実施態様１２５に記載の化合物。
この実施態様では、Ｒ2がＯＨであり、Ｒ4がメチルであり、そしてＲ5がフェニルである場合、Ｒ1はアセチルではなく；そしてＲ4およびＲ5は、同時に水素ではないことが好ましい。
【０１５９】
実施態様１２７．
Ｒ1は、ハロゲン、アルキル、カルボキシアルデヒド、ヒドロキシアルキル、フェニルアルコキシ、フェニル、ベンジル、フェネチル、フェンプロピル、フェンブチル、ＣＮ、(Ｃ2−Ｃ6)アルカノイル、ハロアルキルまたはフェニル−、フェニルＣＨ2ＣＯ−、フェニルＣＨ2ＣＨ2ＣＯ−であり、ここにおいて、
上記のフェニル基は、非置換であるか、または独立してハロゲン、(Ｃ1−Ｃ4)アルキル、(Ｃ1−Ｃ4)アルコキシ、ニトロ、ＣＮ、ハロアルキル、ハロアルコキシまたはＣＯ2Ｈである１、２または３個の基で置換されており；ここにおいて、
上記のアルキル基は非置換であるか、または独立してハロゲン、メトキシまたはエトキシである１、２または３個の基で置換されており、
Ｒ2は、ベンジルオキシ、フェネチルオキシ、フェンプロピルオキシ、ＯＨ、フェニルオキシ、フェニルオキシ(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、フェニルチオ(Ｃ1−Ｃ4)アルコキシ、ＮＲ8Ｒ9、(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、アルキニル、フェネチル、−ＯＣ(Ｏ)Ｎ(ＣＨ3)ＣＨ2フェニル、アルコキシアルコキシ、ピリジル、ピリミジル、ピリダジル、ピラゾリル、イミダゾリル、ピロリル、ピラジニル、ピペリジニル、ヘキサヒドロピリミジニル、ベンゾイミダゾリルまたはチエニルであり、ここにおいて、
上記のそれぞれは、非置換であるか、または独立してハロゲン、−(Ｃ1−Ｃ6)アルキル−Ｎ(Ｒ)−ＣＯ2Ｒ30、ＣＦ3、ＯＣＦ3、(Ｃ1−Ｃ4)アルキル、チエニル、ピリジル、または１、２もしくは３個のハロゲンで場合により置換されたフェニルである１、２または３個の基で置換されており；
Ｒ6およびＲ7は、各場合、独立してＨ、(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、(Ｃ1−Ｃ6)アルコキシ、(Ｃ1−Ｃ6)アルコキシ(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、(Ｃ1−Ｃ6)アルコキシカルボニル、ヒドロキシ(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、−(Ｃ1−Ｃ4)アルキル−ＣＯ2アルキル、(Ｃ1−Ｃ6)アルカノイル、フェニル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、フェニル(Ｃ1−Ｃ6)アルコキシまたはフェニル(Ｃ1−Ｃ6)アルカノイルであり、ここにおいて、上記のそれぞれは、非置換であるか、または独立してハロゲン、(Ｃ1−Ｃ6)アルコキシ、ＮＨ2、ＯＨ、ＳＨ、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル、(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、ＣＦ3またはＯＣＦ3である１、２または３個の基で置換されているか；または
Ｒ6、Ｒ7およびそれらに結合した窒素は、モルホリニル、ピペリジニル、ピロリジニルまたはピペラジニル環を形成し、これは独立してＣ1−Ｃ4アルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシＣ1−Ｃ4アルキルまたはハロゲンである１または２個の基で場合により置換されており；
【０１６０】
Ｒ4は、Ｈ、独立してＣＯ2Ｈ、−ＣＯ2アルキル、−Ｃ(Ｏ)ＮＲＲ、−Ｎ(Ｒ30)Ｃ(Ｏ)ＮＲＲ、−Ｎ(Ｒ30)Ｃ(Ｏ)−(Ｃ1−Ｃ6)アルコキシまたは−ＮＲ6Ｒ7である１または２個の基で場合により置換されたアルキル、ベンジルオキシ、フェネチルオキシ、フェンプロピルオキシ、ベンジル、フェネチル、フェンプロピル、ヒドロキシアルキル、ハロ(Ｃ1−Ｃ4)アルキル、カルボキシアルデヒド、アルコキシ、アルコキシアルキルまたはアルコキシアルコキシであり、ここにおいて、
上記のフェニル基は、非置換であるか、または独立してハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキル、ニトロ、ＣＦ3またはＯＣＦ3である１、２または３個の基で置換されており；そして
Ｒ5は、ベンジル、フェネチル、フェンプロピル、フェンブチル、(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、フェニル、ピペリジニル、ピロリジニル、イミダゾリジニル、ピペリジニル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、ピロリジニル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、イミダゾリジニル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、ピリジル、ピリミジル、ピリダジル、ピラジニル、ピリジル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、ピリミジル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、ピリダジル(Ｃ1−Ｃ6)アルキルまたはピラジニル(Ｃ1−Ｃ6)アルキルであり、ここにおいて、
上記のそれぞれは、非置換であるか、または独立してアルキル、ハロゲン、ハロアルキル、ＮＲ8Ｒ9、ＮＲ6Ｒ7−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)−、カルボキシアルデヒド、モルホリニル、ＳＯ2ＮＨ2、ＳＯ2ＮＨ(アルキル)、ＳＯ2Ｎ(アルキル)(アルキル)、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、ベンジルオキシ、チオアルコキシ、ＯＨ、ＣＯ2Ｈ、ＣＮ、−ＣＯ2(Ｃ1−Ｃ5アルキル)、フェニルアルコキシカルボニル、アミジノオキシム、アミジノ、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、ＣＦ3、ＣＦ2ＣＦ3、ＣｌＣＨ2またはＯＣＦ3である１、２、３、４または５個の基で置換されている、実施態様１２６に記載の化合物。
この実施態様では、Ｒ2がＯＨであり、Ｒ4がメチルであり、そしてＲ5がフェニルである場合、Ｒ1はアセチルではないことが好ましい。
【０１６１】
実施態様１２８．
Ｒ1は、ハロゲン、アルキル、カルボキシアルデヒド、ヒドロキシ(Ｃ1−Ｃ4)アルキル、フェニルアルコキシ、ベンジル、フェネチル、−Ｃ(Ｏ)ＣＨ3、フェニルＣＯ−またはフェニルＣＨ2ＣＯ−であり、ここにおいて、
上記のフェニル基は、非置換であるか、または独立してハロゲン、(Ｃ1−Ｃ4)アルキル、(Ｃ1−Ｃ4)アルコキシ、ニトロ、ＣＮ、ＣＦ3またはＯＣＦ3である１、２または３個の基で置換されており；ここにおいて、
上記のアルキル基は非置換であるか、または独立してハロゲン、メトキシまたはエトキシである１、２または３個の基で置換されており、
Ｒ2は、ベンジルオキシ、フェネチルオキシ、フェンプロピルオキシ、ＯＨ、フェニルオキシ、フェニルオキシ(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、フェネチル、ＮＲ8Ｒ9、−Ｓ−ベンジルまたは(Ｃ1−Ｃ6)アルキルであり、ここにおいて、
上記のそれぞれは、非置換であるか、または独立してハロゲン、−(Ｃ1−Ｃ6)アルキル−Ｎ(Ｒ)−ＣＯ2Ｒ30、ＣＦ3、ＯＣＦ3、アルキル、チエニルまたはピリジルである１、２または３個の基で置換されており；
Ｒ6およびＲ7は、各場合、独立してＨ、(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、(Ｃ1−Ｃ6)アルコキシ、(Ｃ1−Ｃ6)アルコキシ(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、(Ｃ1−Ｃ6)アルコキシカルボニル、ヒドロキシ(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、−(Ｃ1−Ｃ4)アルキル−ＣＯ2アルキル、(Ｃ1−Ｃ6)アルカノイル、フェニル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、フェニル(Ｃ1−Ｃ6)アルコキシまたはフェニル(Ｃ1−Ｃ6)アルカノイルであり、ここにおいて、上記のそれぞれは、非置換であるか、または独立してハロゲン、(Ｃ1−Ｃ6)アルコキシ、ＮＨ2、ＯＨ、ＳＨ、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル、(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、ＣＦ3またはＯＣＦ3である１、２または３個の基で置換されているか；または
Ｒ6、Ｒ7およびそれらに結合した窒素は、モルホリニル、ピペリジニル、ピロリジニルまたはピペラジニル環を形成し、これは独立してＣ1−Ｃ4アルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシＣ1−Ｃ4アルキルまたはハロゲンである１または２個の基で場合により置換されており；
【０１６２】
Ｒ4は、Ｈ、独立してＣＯ2Ｈ、−ＣＯ2アルキル、−Ｃ(Ｏ)ＮＲＲ、−Ｎ(Ｒ30)Ｃ(Ｏ)ＮＲＲ、−Ｎ(Ｒ30)Ｃ(Ｏ)−(Ｃ1−Ｃ6)アルコキシまたは−ＮＲ6Ｒ7である１または２個の基で場合により置換されたアルキル、ベンジルオキシ、フェネチルオキシ、フェンプロピルオキシ、ベンジルまたはヒドロキシアルキルであり、ここにおいて、
上記のフェニル基は、非置換であるかまたは独立してハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキル、ニトロ、ＣＦ3またはＯＣＦ3である１、２または３個の基で置換されており；そして
Ｒ5はベンジル、フェネチル、フェンプロピル、フェンブチル、(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、フェニル、ピリジル、ピラジニル、ピリミジニル、ピラジニル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、ピリミジニル(Ｃ1−Ｃ6)アルキルまたはピリジル(Ｃ1−Ｃ4)アルキルであり、ここにおいて、
上記のそれぞれは、非置換であるか、または独立してアルキル、ハロゲン、ハロアルキル、モルホリニル、−ＳＯ2(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、−ＳＯ2ＮＨ2、−ＳＯ2ＮＨ(Ｃ1−Ｃ6)、−ＳＯ2Ｎ(Ｃ1−Ｃ6)(Ｃ1−Ｃ6)、(Ｃ1−Ｃ4)アルコキシ、フェニル(Ｃ1−Ｃ4)アルコキシ、チオ(Ｃ1−Ｃ4)アルコキシ、(Ｃ1−Ｃ4)アルコキシカルボニル、ＯＨ、ＣＯ2Ｈ、ＣＮ、アミジノオキシム、アミジノ、ＮＲ8Ｒ9、ＮＲ6Ｒ7−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)−、ヒドロキシアルキル、ＣＯＮＲ6Ｒ7、ＣＦ3またはＯＣＦ3である１、２、３、４または５個の基で置換されている、実施態様１２７に記載の化合物。
【０１６３】
実施態様１２９．
Ｒ1は、ハロゲン、アルキル、カルボキシアルデヒドまたはヒドロキシアルキルであり；
Ｒ2は、ベンジルオキシ、フェネチルオキシ、フェンプロピルオキシ、ＯＨ、フェニルオキシ、フェニルオキシ(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、フェネチル、フェニルチオアルコキシまたは(Ｃ1−Ｃ6)アルキルであり、ここにおいて、
上記のそれぞれは、非置換であるか、または独立してハロゲン、−(Ｃ1−Ｃ6)アルキル−Ｎ(Ｒ)−ＣＯ2Ｒ30、ＣＦ3、ＯＣＦ3、アルキル、チエニルまたはピリジルである１、２または３個の基で置換されており；
Ｒ4は、Ｈ、独立してＣＯ2Ｈ、−ＣＯ2アルキル、−Ｃ(Ｏ)ＮＲＲ、−Ｎ(Ｒ30)Ｃ(Ｏ)ＮＲＲ、−Ｎ(Ｒ30)Ｃ(Ｏ)−(Ｃ1−Ｃ6)アルコキシまたは−ＮＲ6Ｒ7である１または２個の基で場合により置換された(Ｃ1−Ｃ4)アルキル、ベンジルオキシまたはフェネチルオキシであり、ここにおいて、
上記のフェニル基は、非置換であるかまたは独立してハロゲン、ヒドロキシ、(Ｃ1−Ｃ4)アルコキシ、(Ｃ1−Ｃ4)アルキル、ニトロ、ＣＦ3またはＯＣＦ3である１、２または３個の基で置換されており；そして
Ｒ5は、ベンジル、フェネチル、(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、フェニル、インダゾリルまたはピリジルであり、ここにおいて、上記のそれぞれは、非置換であるか、または独立して(Ｃ1−Ｃ4)アルキル、ハロゲン、ＯＨ、ＣＯ2Ｈ、ＣＮ、(Ｃ1−Ｃ4)アルコキシ、−Ｃ(Ｏ)ピロリジン、−ＳＯ2(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、ベンジルオキシ、−ＣＯ2(Ｃ1−Ｃ5アルキル)、アミジノ、チオ(Ｃ1−Ｃ4)アルコキシ、アミジノオキシム、ＣＦ3、ＮＲ8Ｒ9、ＮＲ6Ｒ7−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)−、ＣＯＮＲ6Ｒ7またはＯＣＦ3である１、２、３、４または５個の基で置換されている、実施態様１２８に記載の化合物。
【０１６４】
実施態様１３０
Ｒ1は、クロロ、ブロモ、ヨード、メチル、Ｃ2−Ｃ3アルケニル、Ｃ2−Ｃ3アルキニルであり；そして
Ｒ5は、ベンジル、フェネチル、フェンプロピル、フェニルまたはピリジルであり、これらのそれぞれは、非置換であるか、または独立してアルキル、ＯＨ、ハロゲン、アルコキシ、ＮＨ2、ＮＨ(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、Ｎ(Ｃ1−Ｃ6)アルキル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、ＮＲ8Ｒ9、ＮＲ6Ｒ7−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)−、ＣＯＮＲ6Ｒ7およびアミジノオキシムである１、２または３個の基で置換されており；ここにおいて、
Ｒ6およびＲ7は、独立してＨ、Ｃ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルカノイルであり、ここにおいて、アルキルおよびアルカノイル基は、独立してＯＨ、ハロゲンまたはＣ3−Ｃ7シクロプロピルである１、２または３個の基で場合により置換されている、実施態様１２９に記載の化合物。
【０１６５】
実施態様１３１．
Ｒ2は、ベンジルオキシ、フェネチル、フェニルオキシ(Ｃ1−Ｃ6)アルキルまたはフェネチルオキシであり、これらのそれぞれは、非置換であるか、または独立してハロゲン、−(Ｃ1−Ｃ6)アルキル−Ｎ(Ｒ)−ＣＯ2Ｒ30、ＣＦ3、ＯＣＦ3または(Ｃ1−Ｃ4)アルキルである１、２または３個の基で置換されている、実施態様１３０に記載の化合物。
【０１６６】
実施態様１３２．
Ｒ5は、ベンジル、フェネチル、チエニル(Ｃ1−Ｃ6アルキル)、ピペリジニル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、ピロリジニル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、イミダゾリジニル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、ピペラジニル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、ピリジル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、ピリミジル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、ピリダジル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、ピラジニル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、イソキノリニル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、テトラヒドロイソキノリニル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、インドリル(Ｃ1−Ｃ6)アルキルまたは１Ｈ−インダゾリル(Ｃ1−Ｃ6)アルキルであり、ここにおいて、
上記のそれぞれは、非置換であるか、または独立して(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、ハロゲン、(Ｃ1−Ｃ6)アルコキシ、(Ｃ1−Ｃ6)ヒドロキシアルキル、フェニル(Ｃ1−Ｃ6)アルコキシ、(Ｃ1−Ｃ6)チオアルコキシ、(Ｃ1−Ｃ6)アルコキシカルボニル、フェニル(Ｃ1−Ｃ6)アルコキシカルボニル、ＯＨ、ＣＯ2Ｈ、ＣＮ、アミジノオキシム、ＮＲ8Ｒ9、ＮＲ6Ｒ7−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)−、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、アミジノ、ピペラジニル、モルホリニル、−ＳＯ2(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、−ＳＯ2ＮＨ2、−ＳＯ2ＮＨ(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、−ＳＯ2Ｎ(Ｃ1−Ｃ6)アルキル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、(Ｃ1−Ｃ4)ハロアルキル、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−ＮＲ15Ｃ(Ｏ)ＮＲ16Ｒ17、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−ＮＲ15Ｃ(Ｏ)Ｒ18、−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ、−Ｏ−ＣＨ2ＣＨ2−Ｏ−または(Ｃ1−Ｃ4)ハロアルコキシである１、２、３、４または５個の基で置換されており；ここにおいて、
Ｒ6およびＲ7は、各場合、独立してＨ、(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、(Ｃ1−Ｃ6)アルコキシ、(Ｃ1−Ｃ6)アルコキシ(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、(Ｃ1−Ｃ6)アルコキシカルボニル、(Ｃ1−Ｃ6)ヒドロキシアルキル−(Ｃ1−Ｃ4)アルキル−ＣＯ2−(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、(Ｃ1−Ｃ6)アルカノイル、フェニル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、フェニル(Ｃ1−Ｃ6)アルコキシまたはフェニル(Ｃ1−Ｃ6)アルカノイルであり、ここにおいて、上記のそれぞれは、非置換であるか、または独立してハロゲン、(Ｃ1−Ｃ4)アルコキシ、ＮＨ2、ＯＨ、ＳＨ、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル、ＮＨ(Ｃ1−Ｃ6アルキル)、Ｎ(Ｃ1−Ｃ6アルキル)(Ｃ1−Ｃ6アルキル)、(Ｃ1−Ｃ4)アルキル、ＣＦ3またはＯＣＦ3である１、２または３個の基で置換されているか；または
Ｒ6、Ｒ7およびそれらに結合した窒素は、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペリジニル、ピロリジニルまたはピペラジニル環を形成し、これは独立してＣ1−Ｃ4アルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシＣ1−Ｃ4アルキルまたはハロゲンである１または２個の基で場合により置換されており；そして
Ｒ18は、−Ｏ−(Ｃ2−Ｃ6アルカノイル）で場合により置換されたＣ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6ヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、Ｃ1−Ｃ6アルコキシＣ1−Ｃ6アルキル；アミノＣ1−Ｃ6アルキル、モノまたはジアルキルアミノＣ1−Ｃ6アルキルである、実施態様１２５に記載の化合物。
この実施態様では、Ｒ6およびＲ7が同時にＯＨではなく；そしてＲ6およびＲ7は同時に−ＳＯ2(Ｃ1−Ｃ6アルキル)ではないことが好ましい。
【０１６７】
実施態様１３３．
Ｒ1は、ハロゲン、メチル、エチル、Ｃ2−Ｃ4アルケニル、Ｃ2−Ｃ4アルキニルまたはカルボキシアルデヒドであり；
Ｒ2は、ベンジルオキシ、ＯＨ、フェニルオキシ、フェニルオキシ(Ｃ1−Ｃ6)アルキルまたはフェニル(Ｃ1−Ｃ4)チオアルコキシであり、ここにおいて、上記のそれぞれは、独立してハロゲン−(Ｃ1−Ｃ6)アルキル−Ｎ(Ｒ)−ＣＯ2Ｒ30、ＮＲ6Ｒ7、(Ｃ1−Ｃ4)ハロアルキル、(Ｃ1−Ｃ4)ハロアルコキシ、(Ｃ1−Ｃ6)アルキルまたはピリジルである１、２、３または４個の基で場合により置換されており；そして
Ｒ4は、Ｈ、独立してＣＯ2Ｈ、−ＣＯ2アルキル、−Ｃ(Ｏ)ＮＲＲ、−Ｎ(Ｒ30)Ｃ(Ｏ)ＮＲＲ、−Ｎ(Ｒ30)Ｃ(Ｏ)−(Ｃ1−Ｃ6)アルコキシまたは−ＮＲ6Ｒ7である１または２個の基で場合により置換された(Ｃ1−Ｃ4)アルキル、またはヒドロキシ(Ｃ1−Ｃ4)アルキルである、実施態様１３２に記載の化合物。
【０１６８】
実施態様１３４．
Ｒ5は、ベンジルまたはフェネチルであり、ここにおいて、それぞれは、非置換であるか、または独立して(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、ハロゲン、(Ｃ1−Ｃ6)アルコキシ、(Ｃ1−Ｃ6)ヒドロキシアルキル、フェニル(Ｃ1−Ｃ6)アルコキシ、(Ｃ1−Ｃ6)チオアルコキシ、(Ｃ1−Ｃ6)アルコキシカルボニル、フェニル(Ｃ1−Ｃ6)アルコキシカルボニル、ＯＨ、ＣＯ2Ｈ、ＣＮ、アミジノオキシム、ＮＲ8Ｒ9、ＮＲ6Ｒ7−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)−、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7アミジノ、ピペラジニル、モルホリニル、−ＳＯ2(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、−ＳＯ2ＮＨ2、−ＳＯ2ＮＨ(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、−ＳＯ2Ｎ(Ｃ1−Ｃ6)アルキル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、(Ｃ1−Ｃ4)ハロアルキル、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−ＮＲ15Ｃ(Ｏ)Ｒ18、−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ、−Ｏ−ＣＨ2ＣＨ2−Ｏ−または(Ｃ1−Ｃ4)ハロアルコキシである１、２、３、４または５個の基で置換されており；ここにおいて、
Ｒ6およびＲ7は、各場合、独立してＨ、(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、(Ｃ1−Ｃ6)アルコキシ、(Ｃ1−Ｃ6)アルコキシ(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、(Ｃ1−Ｃ6)アルコキシカルボニル、(Ｃ1−Ｃ6)ヒドロキシアルキル、−(Ｃ1−Ｃ4)アルキル−ＣＯ2−(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、(Ｃ1−Ｃ6)アルカノイル、フェニル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、フェニル(Ｃ1−Ｃ6)アルコキシまたはフェニル(Ｃ1−Ｃ6)アルカノイルであり、ここにおいて、上記のそれぞれは、非置換であるか、または独立してハロゲン、(Ｃ1−Ｃ4)アルコキシ、ＮＨ2、ＯＨ、ＳＨ、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル、ＮＨ(Ｃ1−Ｃ6アルキル)、Ｎ(Ｃ1−Ｃ6アルキル)(Ｃ1−Ｃ6アルキル)、(Ｃ1−Ｃ4)アルキル、ＣＦ3またはＯＣＦ3である１、２または３個の基で置換されているか；または
Ｒ6、Ｒ7およびそれらに結合した窒素は、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペリジニル、ピロリジニルまたはピペラジニル環を形成し、これは独立してＣ1−Ｃ4アルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシＣ1−Ｃ4アルキルまたはハロゲンである１または２個の基で場合により置換されており；そして
Ｒ18は、場合により−Ｏ−(Ｃ2−Ｃ6アルカノイル）で置換されたＣ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6ヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、Ｃ1−Ｃ6アルコキシＣ1−Ｃ6アルキル、アミノＣ1−Ｃ6アルキルまたはモノもしくはジアルキルアミノＣ1−Ｃ6アルキルである、実施態様１３３に記載の化合物。
この実施態様では、Ｒ6およびＲ7が同時にＯＨではなく；そしてＲ6およびＲ7が、同時に−ＳＯ2(Ｃ1−Ｃ6アルキル)ではないことが好ましい。
【０１６９】
実施態様１３５．
Ｒ5は、ベンジルまたはフェネチルであり、ここにおいて、それぞれは独立してＣ1−Ｃ6アルキル、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、ＮＲ8Ｒ9、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、ＣＯ2Ｈ、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−ＣＯ2Ｈ、Ｃ1−Ｃ6チオアルコキシ、アミジノオキシム、Ｃ1−Ｃ6アルコキシカルボニル、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−Ｃ1−Ｃ6アルコキシカルボニル、Ｃ1−Ｃ6ヒドロキシアルキル、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−ＣＮ、ＣＮ、フェニルＣ1−Ｃ6アルコキシ、ＯＨ、Ｃ1−Ｃ4ハロアルキル、Ｃ1−Ｃ4ハロアルコキシ、ＮＲ6Ｒ7−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)−、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−ＮＲ15Ｃ(Ｏ)Ｒ18、アミジノオキシム、−ＳＯ2(Ｃ1−Ｃ6アルキル)、−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ2ＣＨ2−Ｏ−、フェニルＣ1−Ｃ4アルコキシまたはフェニルである１、２、３、４または５個の基で場合により置換されており；ここにおいて、
Ｒ6およびＲ7は、各場合、独立してＨ、ＯＨ、Ｃ1−Ｃ6アルキル、アミノＣ1−Ｃ4アルキル、ＮＨ(Ｃ1−Ｃ6アルキル)アルキル、Ｎ(Ｃ1−Ｃ6アルキル)(Ｃ1−Ｃ6アルキル)Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6ヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシＣ1−Ｃ6アルキル、−ＳＯ2(Ｃ1−Ｃ6アルキル)であり、これらのそれぞれは、独立してハロゲン、ＯＨ、ＳＨ、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、Ｃ1−Ｃ4アルキル、ＯＨ、ＣＦ3またはＯＣＦ3である１、２または３個の基で場合により置換されており；または
Ｒ6、Ｒ7およびそれらに結合した窒素は、ピペリジニル、ピロリジニル、ピペラジニルまたはモルホリニル、チオモルホリニルを形成し、環は、独立してアルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシＣ1−Ｃ4アルキルまたはハロゲンである１または２個の基で場合により置換されており、
Ｒ18は、−Ｏ−(Ｃ2−Ｃ6アルカノイル）で場合により置換されたＣ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6ヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、Ｃ1−Ｃ6アルコキシＣ1−Ｃ6アルキル；アミノＣ1−Ｃ6アルキル、モノまたはジアルキルアミノＣ1−Ｃ6アルキルである、実施態様１３４に記載の化合物。
この実施態様では、Ｒ6およびＲ7が同時にＯＨではなく；そしてＲ6およびＲ7は同時に−ＳＯ2(Ｃ1−Ｃ6アルキル)ではないことが好ましい。
【０１７０】
実施態様１３６．
Ｒ5は、ベンジルまたはフェネチルであり、ここにおいて、それぞれは独立してＣ1−Ｃ6アルキル、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、ＣＯ2Ｈ、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−ＣＯ2Ｈ、Ｃ1−Ｃ6チオアルコキシ、アミジノオキシム、Ｃ1−Ｃ6アルコキシカルボニル、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−Ｃ1−Ｃ6アルコキシカルボニル、Ｃ1−Ｃ6ヒドロキシアルキル、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−ＣＮ、ＣＮ、フェニルＣ1−Ｃ6アルコキシ、ＯＨ、Ｃ1−Ｃ4ハロアルキル、Ｃ1−Ｃ4ハロアルコキシ、ＮＲ6Ｒ7−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)−ＮＲ8Ｒ9、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−ＮＲ15Ｃ(Ｏ)Ｒ18、アミジノオキシム、−ＳＯ2(Ｃ1−Ｃ6アルキル)、−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ2ＣＨ2−Ｏ−、フェニルＣ1−Ｃ4アルコキシまたはフェニルである１、２、３、４または５個の基で場合により置換されており；ここにおいて、
Ｒ6およびＲ7は、各場合、独立してＨ、ＯＨ、Ｃ1−Ｃ6アルキル、アミノＣ1−Ｃ4アルキル、ＮＨ(Ｃ1−Ｃ6アルキル)アルキル、Ｎ(Ｃ1−Ｃ6アルキル)(Ｃ1−Ｃ6アルキル)Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6ヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシＣ1−Ｃ6アルキル、−ＳＯ2(Ｃ1−Ｃ6アルキル)であり、これらのそれぞれは、独立してハロゲン、ＯＨ、ＳＨ、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、Ｃ1−Ｃ4アルキル、ＯＨ、ＣＦ3またはＯＣＦ3である１、２または３個の基で場合により置換されており、そして
Ｒ18は、場合により−Ｏ−(Ｃ2−Ｃ6アルカノイル）で置換されたＣ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6ヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、Ｃ1−Ｃ6アルコキシＣ1−Ｃ6アルキル；アミノＣ1−Ｃ6アルキル、モノまたはジアルキルアミノＣ1−Ｃ6アルキルである、実施態様１３５に記載の化合物。
この実施態様では、Ｒ6およびＲ7が同時にＯＨではなく；そしてＲ6およびＲ7は同時に−ＳＯ2(Ｃ1−Ｃ6アルキル)ではないことが好ましい。
【０１７１】
実施態様１３７．
Ｒ5は、ベンジルであり、これは独立してＣ1−Ｃ4アルキル、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、ＣＯ2Ｈ、Ｃ1−Ｃ4チオアルコキシ、Ｃ1−Ｃ4アルコキシカルボニル、Ｃ1−Ｃ6ヒドロキシアルキル、ＣＮ、ＯＨ、ＮＲ6Ｒ7−(Ｃ1−Ｃ6アルキル) −、ＮＲ8Ｒ9、−ＳＯ2(Ｃ1−Ｃ6アルキル)またはベンジルオキシである１、２、３、４または５個の基で場合により置換されており；ここにおいて、
Ｒ6およびＲ7は、各場合、独立してＨ、ＯＨ、Ｃ1−Ｃ6アルキル、アミノＣ1−Ｃ4アルキル、ＮＨ(Ｃ1−Ｃ6アルキル)アルキル、Ｎ(Ｃ1−Ｃ6アルキル)(Ｃ1−Ｃ6アルキル)Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6ヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシＣ1−Ｃ6アルキル、−ＳＯ2(Ｃ1−Ｃ6アルキル)であり、これらのそれぞれは、独立してハロゲン、ＯＨ、ＳＨ、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、Ｃ1−Ｃ4アルキル、ＯＨ、ＣＦ3またはＯＣＦ3である１、２または３個の基で場合により置換されている、実施態様１３６に記載の化合物。
この実施態様では、Ｒ6およびＲ7が同時にＯＨではなく；そしてＲ6およびＲ7は同時に−ＳＯ2(Ｃ1−Ｃ6アルキル)ではないことが好ましい。
【０１７２】
実施態様１３８．
Ｒ5は、ベンジルであり、これは独立してＣ1−Ｃ4アルキル、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、Ｃ1−Ｃ4チオアルコキシ、Ｃ1−Ｃ4アルコキシカルボニル、Ｃ1−Ｃ6ヒドロキシアルキル、ＣＮ、ＮＲ8Ｒ9またはＮＲ6Ｒ7−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)である１、２、３、４または５個の基で場合により置換されており；ここにおいて、
Ｒ6およびＲ7は、各場合、独立してＨ、ＯＨ、Ｃ1−Ｃ6アルキル、アミノＣ1−Ｃ4アルキル、ＮＨ(Ｃ1−Ｃ6アルキル)アルキル、Ｎ(Ｃ1−Ｃ6アルキル)(Ｃ1−Ｃ6アルキル)Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6ヒドロキシアルキルまたはＣ1−Ｃ4アルコキシＣ1−Ｃ4アルキルであり、これらのそれぞれは、独立してハロゲン、ＯＨ、ＳＨ、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、Ｃ1−Ｃ4アルキル、ＯＨ、ＣＦ3またはＯＣＦ3である１、２または３個の基で場合により置換されている、実施態様１３７に記載の化合物。
この実施態様では、Ｒ6およびＲ7が同時にＯＨではないことが好ましい。
【０１７３】
実施態様１３９．
Ｒ5基は、互いにメタである２個の基で二置換されている、実施態様１３８に記載の化合物。
【０１７４】
実施態様１４０．
Ｒ5は、ベンジルであり、これは独立してＣ1−Ｃ4アルキル、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、ＮＲ8Ｒ9、ＮＲ6Ｒ7−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)−、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、ＣＯ2Ｈ−、(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−ＣＯ2Ｈ、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−Ｃ1−Ｃ6アルコキシカルボニル、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−ＣＮ、ＣＮ、フェニルＣ1−Ｃ6アルコキシ、ＣＦ3、ＯＣＦ3、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−ＮＲ15Ｃ(Ｏ)Ｒ18、アミジノオキシム、−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ2ＣＨ2−Ｏ−またはフェニルである１、２、３、４または５個の基で場合により置換されており；ここにおいて、
Ｒ6およびＲ7は、各場合、独立してＨ、Ｃ1−Ｃ4アルキル、アミノＣ1−Ｃ4アルキル、ＮＨ(Ｃ1−Ｃ4アルキル)アルキル、Ｎ(Ｃ1−Ｃ4アルキル)(Ｃ1−Ｃ4アルキル)Ｃ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ6ヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ4アルコキシＣ1−Ｃ4アルキルまたはＯＨであり、これらのそれぞれは、独立してハロゲン、ＯＨ、ＳＨ、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、Ｃ1−Ｃ4アルキル、ＯＨ、ＣＦ3またはＯＣＦ3である１、２または３個の基で場合により置換されており、そして
Ｒ18は、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6ヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、Ｃ1−Ｃ4アルコキシＣ1−Ｃ6アルキル；アミノＣ1−Ｃ6アルキル、モノもしくはジアルキルアミノＣ1−Ｃ6アルキルである、実施態様１３５に記載の化合物。
この実施態様では、Ｒ6およびＲ7が同時にＯＨではないことが好ましい。
【０１７５】
実施態様１４１．
Ｒ5は、ベンジルまたはフェネチルであり、ここにおいて、それぞれは独立してＣ1−Ｃ6アルキル、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、ＣＯ2Ｈ、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−ＣＯ2Ｈ、Ｃ1−Ｃ6チオアルコキシ、アミジノオキシム、Ｃ1−Ｃ6アルコキシカルボニル、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−Ｃ1−Ｃ6アルコキシカルボニル、Ｃ1−Ｃ6ヒドロキシアルキル、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−ＣＮ、ＣＮ、フェニルＣ1−Ｃ6アルコキシ、ＯＨ、Ｃ1−Ｃ4ハロアルキル、Ｃ1−Ｃ4ハロアルコキシ、ＮＲ8Ｒ9、ＮＲ6Ｒ7−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)−、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−ＮＲ15Ｃ(Ｏ)Ｒ18、アミジノオキシム、−ＳＯ2(Ｃ1−Ｃ6アルキル)、−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ2ＣＨ2−Ｏ−、フェニルＣ1−Ｃ4アルコキシまたはフェニルである１、２、３、４または５個の基で場合により置換されており；ここにおいて、
Ｒ6、Ｒ7およびそれらに結合した窒素は、ピペリジニル、ピロリジニル、ピペラジニルまたはモルホリニル、チオモルホリニルを形成し、環は独立してアルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシＣ1−Ｃ4アルキルまたはハロゲンである１または２個の基で場合により置換されており、
Ｒ18は、−Ｏ−(Ｃ2−Ｃ6アルカノイル）で場合により置換されたＣ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6ヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、Ｃ1−Ｃ6アルコキシＣ1−Ｃ6アルキル；アミノＣ1−Ｃ6アルキル；モノもしくはジアルキルアミノＣ1−Ｃ6アルキルである、実施態様１３５に記載の化合物。
この実施態様では、Ｒ6およびＲ7が同時にＯＨではなく；そしてＲ6およびＲ7は同時に−ＳＯ2(Ｃ1−Ｃ6アルキル)ではないことが好ましい。
【０１７６】
実施態様１４２．
Ｒ5は、ベンジルであり、これは独立してＣ1−Ｃ4アルキル、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、ＣＯ2Ｈ、Ｃ1−Ｃ4チオアルコキシ、Ｃ1−Ｃ4アルコキシカルボニル、Ｃ1−Ｃ6ヒドロキシアルキル、ＣＮ、ＯＨ、ＮＲ8Ｒ9、ＮＲ6Ｒ7−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)−、−ＳＯ2(Ｃ1−Ｃ6アルキル)またはベンジルオキシである１、２、３、４または５個の基で場合により置換されており；そして、ここにおいて、
Ｒ6およびＲ7は、各場合、独立してＨ、ＯＨ、Ｃ1−Ｃ6アルキル、アミノＣ1−Ｃ4アルキル、ＮＨ(Ｃ1−Ｃ6アルキル)アルキル、Ｎ(Ｃ1−Ｃ6アルキル)(Ｃ1−Ｃ6アルキル)Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6ヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシＣ1−Ｃ6アルキルまたは−ＳＯ2(Ｃ1−Ｃ6アルキル)であり、これらのそれぞれは、独立してハロゲン、ＯＨ、ＳＨ、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、Ｃ1−Ｃ4アルキル、ＯＨ、ＣＦ3またはＯＣＦ3である１、２または３個の基で場合により置換されている、実施態様１４１に記載の化合物。
この実施態様では、Ｒ6およびＲ7が同時にＯＨではなく；そしてＲ6およびＲ7は同時に−ＳＯ2(Ｃ1−Ｃ6アルキル)ではないことが好ましい。
【０１７７】
実施態様１４３．
Ｒ5は、ベンジルであり、これは独立してＣ1−Ｃ4アルキル、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、ＮＲ6Ｒ7−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)−、ＮＲ8Ｒ9、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、Ｃ1−Ｃ4チオアルコキシ、Ｃ1−Ｃ4アルコキシカルボニル、Ｃ1−Ｃ6ヒドロキシアルキルまたはＣＮである１、２、３、４または５個の基で場合により置換されており；ここにおいて、
Ｒ6およびＲ7は、各場合、独立してＨ、ＯＨ、Ｃ1−Ｃ6アルキル、アミノＣ1−Ｃ4アルキル、ＮＨ(Ｃ1−Ｃ6アルキル)アルキル、Ｎ(Ｃ1−Ｃ6アルキル)(Ｃ1−Ｃ6アルキル) Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6ヒドロキシアルキルまたはＣ1−Ｃ4アルコキシＣ1−Ｃ4アルキルであり、これらのそれぞれは、独立してハロゲン、ＯＨ、ＳＨ、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、Ｃ1−Ｃ4アルキル、ＯＨ、ＣＦ3またはＯＣＦ3である１、２または３個の基で場合により置換されている、実施態様１３５に記載の化合物。
この実施態様では、Ｒ6およびＲ7が同時にＯＨではないことが好ましい。
【０１７８】
実施態様１４４．
Ｒ5基は、互いにメタである２個の基で二置換されている、実施態様１４３に記載の化合物。
【０１７９】
実施態様１４５．
Ｒ5は、フェニルであり、これは独立してＣ1−Ｃ4アルキル、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、−ＮＲ6Ｒ7、ＮＲ6Ｒ7(Ｃ1−Ｃ6アルキル)、ＮＲ8Ｒ9、Ｃ1−Ｃ6ヒドロキシアルキル、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、ＣＯ2Ｈ、ＯＨ、Ｃ1−Ｃ6アルコキシカルボニル、カルボキシアルデヒド、Ｃ1−Ｃ4ハロアルキル、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−ＮＲ15Ｃ(Ｏ)ＮＲ16Ｒ17、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−ＮＲ15Ｃ(Ｏ)Ｒ18である１、２、３、４または５個の基で場合により置換されており；ここにおいて、
Ｒ6およびＲ7は、各場合、独立してＨ、ＯＨ、Ｃ1−Ｃ6アルキル、アミノＣ1−Ｃ4アルキル、ＮＨ(Ｃ1−Ｃ6アルキル)アルキル、Ｎ(Ｃ1−Ｃ6アルキル)( Ｃ1−Ｃ6アルキル) Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6ヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシＣ1−Ｃ6アルキル、−ＳＯ2(Ｃ1−Ｃ6アルキル)、−ＳＯ2ＮＨ2、−ＳＯ2ＮＨ(Ｃ1−Ｃ6アルキル)、−ＳＯ2Ｎ(Ｃ1−Ｃ6アルキル)(Ｃ1−Ｃ6アルキル)またはＣ1−Ｃ6アルカノイルであり、これらのそれぞれは、独立してハロゲン、ＯＨ、ＳＨ、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、Ｃ1−Ｃ4アルキル、ＯＨ、ＣＦ3またはＯＣＦ3である１、２または３個の基で場合により置換されているか、または
Ｒ6、Ｒ7およびそれらに結合した窒素は、独立してアルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシＣ1−Ｃ4アルキルまたはハロゲンである１または２個の基で場合により置換された、ピペリジニル、ピロリジニル、ピペラジニルまたはモルホリニル環を形成し、
Ｒ15は、ＨまたはＣ1−Ｃ6アルキルであり；
Ｒ16およびＲ17は、独立してＨまたはＣ1−Ｃ6アルキルであるか；または
Ｒ16、Ｒ17およびそれらに結合した窒素は、モルホリニル環を形成し；
Ｒ18は、−Ｏ−(Ｃ2−Ｃ6アルカノイル）で場合により置換されたＣ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6ヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、Ｃ1−Ｃ6アルコキシＣ1−Ｃ6アルキル；アミノＣ1−Ｃ6アルキル；モノまたはジアルキルアミノＣ1−Ｃ6アルキルである、実施態様１２５に記載の化合物。
この実施態様では、Ｒ6およびＲ7が同時にＯＨではないことが好ましい。
【０１８０】
実施態様１４６
Ｒ5は、フェニルであり、これは独立してＣ1−Ｃ4アルキル、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、−ＮＲ6Ｒ7、ＮＲ6Ｒ7(Ｃ1−Ｃ6アルキル)、ＮＲ8Ｒ9、Ｃ1−Ｃ6ヒドロキシアルキル、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、ＣＯ2Ｈ、ＯＨ、Ｃ1−Ｃ6アルコキシカルボニル、カルボキシアルデヒド、Ｃ1−Ｃ4ハロアルキル、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−ＮＲ15Ｃ(Ｏ)ＮＲ16Ｒ17、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−ＮＲ15Ｃ(Ｏ)Ｒ18である１、２、３、４または５個の基で場合により置換されており；ここにおいて、
Ｒ6およびＲ7は、各場合、独立してＨ、ＯＨ、Ｃ1−Ｃ6アルキル、アミノＣ1−Ｃ4アルキル、ＮＨ(Ｃ1−Ｃ6アルキル)アルキル、Ｎ(Ｃ1−Ｃ6アルキル)(Ｃ1−Ｃ6アルキル)Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6ヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシＣ1−Ｃ6アルキル、−ＳＯ2(Ｃ1−Ｃ6アルキル)、−ＳＯ2ＮＨ2、−ＳＯ2ＮＨ(Ｃ1−Ｃ6アルキル)、−ＳＯ2Ｎ(Ｃ1−Ｃ6アルキル)(Ｃ1−Ｃ6アルキル)またはＣ1−Ｃ6アルカノイルであり、これらのそれぞれは、独立してハロゲン、ＯＨ、ＳＨ、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、Ｃ1−Ｃ4アルキル、ＯＨ、ＣＦ3またはＯＣＦ3である１、２または３個の基で場合により置換されており；
Ｒ15は、ＨまたはＣ1−Ｃ6アルキルであり；
Ｒ16およびＲ17は、独立してＨまたはＣ1−Ｃ6アルキルであるか；または
Ｒ16、Ｒ17およびそれらに結合した窒素は、モルホリニル環を形成し；
Ｒ18は、−Ｏ−(Ｃ2−Ｃ6アルカノイル）で場合により置換されたＣ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6ヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、Ｃ1−Ｃ6アルコキシＣ1−Ｃ6アルキル；アミノＣ1−Ｃ6アルキル、モノもしくはジアルキルアミノＣ1−Ｃ6アルキルである、実施態様１４５に記載の化合物。
【０１８１】
実施態様１４７．
Ｒ1は、ハロゲン、メチル、エチル、Ｃ2−Ｃ4アルケニル、Ｃ2−Ｃ4アルキニルまたはカルボキシアルデヒドであり；
Ｒ2は、ベンジルオキシ、ＯＨ、フェニルオキシ、フェニルオキシ(Ｃ1−Ｃ6)アルキルまたはフェニル(Ｃ1−Ｃ4)チオアルコキシであり、ここにおいて、上記のそれぞれは、独立してハロゲン、−(Ｃ1−Ｃ6)アルキル−Ｎ(Ｒ)−ＣＯ2Ｒ30、ＮＲ6Ｒ7、(Ｃ1−Ｃ4)ハロアルキル、(Ｃ1−Ｃ4)ハロアルコキシ、(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、ピリジルまたはＮＲ6Ｒ7−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)である１、２、３または４個の基で場合により置換されており；そして
Ｒ4は、Ｈ、独立してＣＯ2Ｈ、−ＣＯ2アルキル、−Ｃ(Ｏ)ＮＲＲ、−Ｎ(Ｒ30)Ｃ(Ｏ)ＮＲＲ、−Ｎ(Ｒ30)Ｃ(Ｏ)−(Ｃ1−Ｃ6)アルコキシまたは−ＮＲ6Ｒ7である１または２個の基で場合により置換された(Ｃ1−Ｃ4)アルキル、またはヒドロキシ(Ｃ1−Ｃ4)アルキルである、実施態様１４６に記載の化合物。
【０１８２】
実施態様１４８．
Ｒ5は、フェニルであり、これは独立してＣ1−Ｃ4アルキル、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、−ＮＲ6Ｒ7、ＮＲ6Ｒ7(Ｃ1−Ｃ6アルキル)、Ｃ1−Ｃ6ヒドロキシアルキル、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、ＣＯ2Ｈ、ＯＨ、Ｃ1−Ｃ6アルコキシカルボニル、カルボキシアルデヒド、Ｃ1−Ｃ4ハロアルキルである１、２、３、４または５個の基で場合により置換されており、ここにおいて、
Ｒ6およびＲ7は、各場合、独立してＨ、ＯＨ、Ｃ1−Ｃ6アルキル、アミノＣ1−Ｃ4アルキル、ＮＨ(Ｃ1−Ｃ6アルキル)アルキル、Ｎ(Ｃ1−Ｃ6アルキル)(Ｃ1−Ｃ6アルキル)Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6ヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシＣ1−Ｃ6アルキル、−ＳＯ2(Ｃ1−Ｃ6アルキル)、−ＳＯ2ＮＨ2、−ＳＯ2ＮＨ(Ｃ1−Ｃ6アルキル)、−ＳＯ2Ｎ(Ｃ1−Ｃ6アルキル)(Ｃ1−Ｃ6アルキル)またはＣ1−Ｃ6アルカノイルであり、これらのそれぞれは、独立してハロゲン、ＯＨ、ＳＨ、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、Ｃ1−Ｃ4アルキル、ＯＨ、ＣＦ3またはＯＣＦ3である１、２または３個の基で場合により置換されている、実施態様１４７に記載の化合物。
【０１８３】
実施態様１４９．
Ｒ5は、チエニル(Ｃ1−Ｃ6アルキル)、ピペリジニル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、ピロリジニル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、イミダゾリジニル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、ピペラジニル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、ピリジル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、ピリミジル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、ピリダジル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、ピラジニル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、イソキノリニル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、テトラヒドロイソキノリニル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、インドリル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、１Ｈ−インダゾリル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、ジヒドロインドロニル(Ｃ1−Ｃ6アルキル)、インドリニル(Ｃ1−Ｃ6アルキル)、ジヒドロイソインドリル(Ｃ1−Ｃ6アルキル)、ジヒドロベンゾイミダゾリル(Ｃ1−Ｃ6アルキル)またはジヒドロベンゾイミダゾロニル(Ｃ1−Ｃ6アルキル)であり、ここにおいて、
上記のそれぞれは、非置換であるか、または独立して(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、ハロゲン、(Ｃ1−Ｃ6)アルコキシ、(Ｃ1−Ｃ6)ヒドロキシアルキル、フェニル(Ｃ1−Ｃ6)アルコキシ、(Ｃ1−Ｃ6)チオアルコキシ、(Ｃ1−Ｃ6)アルコキシカルボニル、フェニル(Ｃ1−Ｃ6)アルコキシカルボニル、ＯＨ、ＣＯ2Ｈ、ＣＮ、アミジノオキシム、ＮＲ8Ｒ9、ＮＲ6Ｒ7−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)−、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、アミジノ、ピペラジニル、モルホリニル、−ＳＯ2(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、−ＳＯ2ＮＨ2、−ＳＯ2ＮＨ(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、−ＳＯ2Ｎ(Ｃ1−Ｃ6)アルキル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、(Ｃ1−Ｃ4)ハロアルキル、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−ＮＲ15Ｃ(Ｏ)ＮＲ16Ｒ17、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−ＮＲ15Ｃ(Ｏ)Ｒ18、−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ、−Ｏ−ＣＨ2ＣＨ2−Ｏ−または(Ｃ1−Ｃ4)ハロアルコキシである１、２、３、４または５個の基で置換されており、；ここにおいて、
Ｒ6およびＲ7は、各場合、独立してＨ、(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、(Ｃ1−Ｃ6)アルコキシ、(Ｃ1−Ｃ6)アルコキシ(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、(Ｃ1−Ｃ6)アルコキシカルボニル、(Ｃ1−Ｃ6)ヒドロキシアルキル、−(Ｃ1−Ｃ4)アルキル−ＣＯ2−(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、(Ｃ1−Ｃ6)アルカノイル、フェニル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、フェニル(Ｃ1−Ｃ6)アルコキシまたはフェニル(Ｃ1−Ｃ6)アルカノイルであり、ここにおいて、上記のそれぞれは、非置換であるか、または独立してハロゲン、(Ｃ1−Ｃ4)アルコキシ、ＯＨ、ＳＨ、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル、ＮＨ2、ＮＨ(Ｃ1−Ｃ6アルキル)、Ｎ(Ｃ1−Ｃ6アルキル)(Ｃ1−Ｃ6アルキル)、(Ｃ1−Ｃ4)アルキル、ＣＦ3またはＯＣＦ3である１、２または３個の基で置換されているか；または
Ｒ6、Ｒ7およびそれらに結合した窒素は、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペリジニル、ピロリジニルまたはピペラジニル環を形成し、これは独立してＣ1−Ｃ4アルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシＣ1−Ｃ4アルキルまたはハロゲンである１または２個の基で場合により置換されており；そして
Ｒ18は、−Ｏ−(Ｃ2−Ｃ6アルカノイル）で場合により置換されたＣ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6ヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、Ｃ1−Ｃ6アルコキシＣ1−Ｃ6アルキル；アミノＣ1−Ｃ6アルキル、モノまたはジアルキルアミノＣ1−Ｃ6アルキルである、実施態様１２５に記載された化合物。
この実施態様では、Ｒ6およびＲ7が同時にＯＨではなく；そしてＲ6およびＲ7は同時に−ＳＯ2(Ｃ1−Ｃ6アルキル)ではないことが好ましい。
【０１８４】
実施態様１５０．
Ｒ1は、ハロゲン、メチル、エチル、Ｃ2−Ｃ4アルケニル、Ｃ2−Ｃ4アルキニルまたはカルボキシアルデヒドであり；
Ｒ2は、ベンジルオキシ、ＯＨ、フェニルオキシ、フェニルオキシ(Ｃ1−Ｃ6)アルキルまたはフェニル(Ｃ1−Ｃ4)チオアルコキシであり、ここにおいて、上記のそれぞれは、独立してハロゲン、−(Ｃ1−Ｃ6)アルキル−Ｎ(Ｒ)−ＣＯ2Ｒ30、ＮＲ6Ｒ7、(Ｃ1−Ｃ4)ハロアルキル、(Ｃ1−Ｃ4)ハロアルコキシ、(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、ピリジルまたはＮＲ6Ｒ7−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)である１、２、３または４個の基で場合により置換されており；そして
Ｒ4は、Ｈ、独立してＣＯ2Ｈ、−ＣＯ2アルキル、−Ｃ(Ｏ)ＮＲＲ、−Ｎ(Ｒ30)Ｃ(Ｏ)ＮＲＲ、−Ｎ(Ｒ30)Ｃ(Ｏ)−(Ｃ1−Ｃ6)アルコキシまたは−ＮＲ6Ｒ7である１または２個の基で場合により置換された(Ｃ1−Ｃ4)アルキル、またはヒドロキシ(Ｃ1−Ｃ4)アルキルである、実施態様１４９に記載の化合物。
【０１８５】
実施態様１５１．
Ｒ5は、チエニル(Ｃ1−Ｃ6アルキル)、インドリル(Ｃ1−Ｃ6アルキル)、ピリジニル(Ｃ1−Ｃ6アルキル)、ピペラジニル(Ｃ1−Ｃ6アルキル)またはピラジニル(Ｃ1−Ｃ6アルキル)であり、これらのそれぞれは、独立してＣ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4ヒドロキシアルキル、ハロゲン、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、Ｃ1−Ｃ6アルコキシカルボニル、−ＮＲ6Ｒ7、ＮＲ6Ｒ7−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)−、ハロアルキル、Ｃ1−Ｃ6アルカノイルである１、２または３個の基で場合により置換されており、
Ｒ6およびＲ7は、各場合、独立してＨ、独立してＣ1−Ｃ4アルコキシカルボニル、ハロゲン、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル、ＯＨ、ＳＨまたはＣ1−Ｃ4アルコキシである１、２または３個の基で場合により置換されたＣ1−Ｃ6アルキルであるか；または、
Ｒ6、Ｒ7およびそれらに結合した窒素は、独立してアルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシＣ1−Ｃ4アルキルまたはハロゲンである１または２個の基で場合により置換された、ピペリジニル、ピロリジニル、ピペラジニルまたはモルホリニル環を形成する、実施態様１５０に記載の化合物。
【０１８６】
実施態様１５２．
Ｒ5は、チエニル(Ｃ1−Ｃ6アルキル)、インドリル(Ｃ1−Ｃ6アルキル)、ピリジニル(Ｃ1−Ｃ6アルキル)、ピペラジニル(Ｃ1−Ｃ6アルキル)またはピラジニル(Ｃ1−Ｃ6アルキル)である、実施態様１５１に記載の化合物。
【０１８７】
実施態様１５３．
Ｒ4は、Ｈ、メチル、エチルまたは−ＣＨ2ＯＨであり；
Ｒ5は、ピリジニル(Ｃ1−Ｃ6アルキル)またはピラジニル(Ｃ1−Ｃ6アルキル)であり、これらのそれぞれは、独立してＣ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4ヒドロキシアルキル、ハロゲン、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、Ｃ1−Ｃ6アルコキシカルボニル、−ＮＲ6Ｒ7、ＮＲ6Ｒ7−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)−、ＣＦ3、Ｃ1−Ｃ6アルカノイルである１、２または３個の基で場合により置換されており、ここにおいて、
Ｒ6およびＲ7は、各場合、独立してＨ、独立してＣ1−Ｃ4アルコキシカルボニル、ハロゲン、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル、ＯＨ、ＳＨまたはＣ1−Ｃ4アルコキシである１、２または３個の基で場合により置換されたＣ1−Ｃ6アルキルであるか；または
Ｒ6、Ｒ7およびそれらに結合した窒素は、ピペリジニル、ピロリジニル、ピペラジニルまたはモルホリニル環(独立してアルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシＣ1−Ｃ4アルキルまたはハロゲンである１または２個の基で場合により置換されている)を形成する、実施態様１５１に記載の化合物。
【０１８８】
実施態様１５４．
Ｒ4は、Ｈ、独立してＣＯ2Ｈ、−ＣＯ2−(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、−Ｃ(Ｏ)ＮＲＲ、−Ｎ(Ｒ30)Ｃ(Ｏ)ＮＲＲ、−Ｎ(Ｒ30)Ｃ(Ｏ)−(Ｃ1−Ｃ6)アルコキシまたは−ＮＲ6Ｒ7である１または２個の基で置換されたアルキルである、実施態様１５３に記載の化合物。
【０１８９】
実施態様１５５．
Ｒ1は、ハロゲンまたはメチルであり；
Ｒ2は、ベンジルオキシであり、これは独立してハロゲン、−(Ｃ1−Ｃ6)アルキル−Ｎ(Ｒ)−ＣＯ2Ｒ30、ＣＦ3、ＯＣＦ3または(Ｃ1−Ｃ4)アルキルである１、２、３または４個の基で場合により置換されており；そして
Ｒ4は、Ｈ、メチル、エチル、−ＣＨ2ＯＨ、−ＣＨ2ＣＯ2−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)、またはＣ2ヒドロキシアルキルである、実施態様１６に記載の化合物。
【０１９０】
実施態様１５６．
Ｒ1は、ハロゲンまたはメチルであり；
Ｒ2は、ベンジルオキシであり、これは独立してハロゲン、−(Ｃ1−Ｃ6)アルキル−Ｎ(Ｒ)−ＣＯ2Ｒ30、ＣＦ3、ＯＣＦ3または(Ｃ1−Ｃ4)アルキルである１、２、３または４個の基で場合により置換されており；そして
Ｒ4は、ＣＯ2Ｈ、−ＣＯ2−(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、−Ｃ(Ｏ)ＮＲＲ、−Ｎ(Ｒ30)Ｃ(Ｏ)ＮＲＲ、−Ｎ(Ｒ30)Ｃ(Ｏ)−(Ｃ1−Ｃ6)アルコキシまたは−ＮＲ6Ｒ7である１個の基で置換されたアルキルである、実施態様１６、１７、１３８、１４３、１４８、１４９、１５１または１５３のいずれか１つに記載の化合物。
【０１９１】
実施態様１５７．
Ｒ5は、イソキノリニル(Ｃ1−Ｃ6アルキル)、テトラヒドロイソキノリニル(Ｃ1−Ｃ6アルキル)、１Ｈ−インダゾリル(Ｃ1−Ｃ6アルキル)、ジヒドロインドロニル(Ｃ1−Ｃ6アルキル)、インドリニル(Ｃ1−Ｃ6アルキル)、ジヒドロイソインドリル(Ｃ1−Ｃ6アルキル)、ジヒドロベンゾイミダゾリル(Ｃ1−Ｃ6アルキル)、ジヒドロベンゾイミダゾロニル(Ｃ1−Ｃ6アルキル)であり、これらのそれぞれは、非置換であるか、または独立してアルキル、アルコキシ、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ6アルコキシカルボニル、アルカノイル(これは、ＯＨ、ＮＨ2、ＮＨ(Ｃ1−Ｃ6アルキル)およびＮ(Ｃ1−Ｃ6アルキル)(Ｃ1−Ｃ6アルキル)からなる群より独立して選ばれる１または２個の基で場合により置換されている)、−(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、ＮＲ6Ｒ7−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)、−ＮＲ6Ｒ7またはＳＯ2Ｈである１、２または３個の基で置換されており；または
ピペリジニルＣ1−Ｃ4アルキル(これは、独立してＣ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、ハロゲン、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、ＮＲ6Ｒ7−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)−または−ＮＲ6Ｒ7である１、２または３個の基で場合により置換されている)、またはＣ1−Ｃ6アルコキシカルボニルである、実施態様１２５に記載の化合物。
【０１９２】
実施態様１５８．
Ｒ5は、イソキノリニル(Ｃ1−Ｃ4アルキル)、ピペリジニルＣ1−Ｃ4アルキル、テトラヒドロイソキノリニル(Ｃ1−Ｃ4アルキル)、１Ｈ−インダゾリル(Ｃ1−Ｃ4アルキル)、ジヒドロインドロニル(Ｃ1−Ｃ4アルキル)、インドリニル(Ｃ1−Ｃ4アルキル)、ジヒドロイソインドリル(Ｃ1−Ｃ4アルキル)、ジヒドロベンゾイミダゾリル(Ｃ1−Ｃ4アルキル)またはジヒドロベンゾイミダゾロニル(Ｃ1−Ｃ4アルキル)である、実施態様１５７に記載の化合物。
【０１９３】
実施態様１５９．
Ｒ5は、独立してＣ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、ハロゲンまたはＣ1−Ｃ6アルコキシカルボニルである１、２または３個の基で場合により置換されたピペリジニルＣ1−Ｃ4アルキルである、実施態様１５７に記載の化合物。
【０１９４】
実施態様１６０．
Ｒ5は、ピリミジル、インドリニル、インドリル、１Ｈ−イソインドリル、イソキノリニル、テトラヒドロイソキノリニル、ベンゾイミダゾリル、ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾリル、ピロリル、イミダゾリルであるか、またはこれらのそれぞれが、Ｃ1−Ｃ6アルコキシカルボニル、Ｃ1−Ｃ4チオアルコキシ〔これらのそれぞれは、非置換であるか、または独立して−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、ＮＲ6Ｒ7−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)−、−ＮＲ6Ｒ7、アルキル、アルコキシ、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ6アルコキシカルボニルまたはアルカノイル(これは、ＯＨ、ＮＨ2、ＮＨ(Ｃ1−Ｃ6アルキル)およびＮ(Ｃ1−Ｃ6アルキル)(Ｃ1−Ｃ6アルキル)からなる群より独立して選ばれる１または２個の基で場合により置換されている)である１、２または３個の基で置換されている〕およびＳＯ2Ｈからなる群より独立して選ばれる１、２または３個の基で場合により置換されているものであるか；または
ピリジル、ピラゾリル(独立して−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、ＮＲ6Ｒ7−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)−、−ＮＲ6Ｒ7、Ｃ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4ヒドロキシアルキル、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ6アルコキシカルボニル、−ＮＲ6Ｒ7、ＮＲ6Ｒ7−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)−、ＣＦ3、Ｃ1−Ｃ6アルカノイルである１、２または３個の基で場合により置換されている)であり、ここにおいて、
Ｒ6およびＲ7は、各場合、独立してＨ、独立してＣ1−Ｃ4アルコキシカルボニル、ハロゲン、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル、ＯＨ、ＳＨまたはＣ1−Ｃ4アルコキシである１、２または３個の基で場合により置換されたＣ1−Ｃ6アルキルであるか；または
Ｒ6、Ｒ7およびそれらに結合した窒素は、ピペリジニル、ピロリジニル、ピペラジニルまたはモルホリニル環(独立してアルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシＣ1−Ｃ4アルキルまたはハロゲンである１または２個の基で場合により置換されている)を形成する、実施態様１２５に記載の化合物。
【０１９５】
実施態様１６１．
Ｒ5は、ピリミジル、ピロリル、イミダゾリルまたはピラゾリルであり、これらのそれぞれは、Ｃ1−Ｃ6アルコキシカルボニル、Ｃ1−Ｃ4チオアルコキシ(これらのそれぞれは、非置換であるか、または独立してアルキル、アルコキシ、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ6アルコキシカルボニル、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、ＮＲ6Ｒ7−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)−または−ＮＲ6Ｒ7である１、２または３個の基で置換されている)、またはＯＨ、ＮＨ2、ＮＨ(Ｃ1−Ｃ6アルキル)およびＮ(Ｃ1−Ｃ6アルキル)(Ｃ1−Ｃ6アルキル)からなる群より独立して選ばれる１または２個の基で場合により置換されたＣ1−Ｃ4アルカノイル、またはＳＯ2Ｈから独立して選ばれる１、２または３個の基で場合により置換されている、実施態様１６０に記載の化合物。
【０１９６】
実施態様１６２．
Ｒ5は、ピリジルまたはピラゾリルであり、独立してＣ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4ヒドロキシアルキル、ハロゲン、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、ＮＲ6Ｒ7−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)−または−ＮＲ6Ｒ7、Ｃ1−Ｃ6アルコキシカルボニル、−ＮＲ6Ｒ7、ＮＲ6Ｒ7−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)−、ＣＦ3、Ｃ1−Ｃ6アルカノイルである１、２または３個の基で場合により置換され、ここにおいて、
Ｒ6およびＲ7は、各場合、独立してＨ、独立してＣ1−Ｃ4アルコキシカルボニル、ハロゲン、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル、ＯＨ、ＳＨまたはＣ1−Ｃ4アルコキシである１、２または３個の基で場合により置換されたＣ1−Ｃ6アルキルであるか；または
Ｒ6、Ｒ7およびそれらに結合した窒素は、ピペリジニル、ピロリジニル、ピペラジニルまたはモルホリニル環(独立してアルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシＣ1−Ｃ4アルキルまたはハロゲンである１または２個の基で場合により置換されている)を形成する、実施態様１６０に記載の化合物。
【０１９７】
実施態様１６３．
Ｒ5は、ピリジルまたはピラゾリルであり、独立してＣ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4ヒドロキシアルキル、ハロゲン、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、ＮＲ6Ｒ7−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)−、−ＮＲ6Ｒ7、Ｃ1−Ｃ6アルコキシカルボニル、ＣＦ3、Ｃ1−Ｃ6アルカノイルである１、２または３個の基で場合により置換されており、ここにおいて、
Ｒ6およびＲ7は、各場合、独立してＨ、独立してＣ1−Ｃ4アルコキシカルボニル、ハロゲン、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル、ＯＨ、ＳＨまたはＣ1−Ｃ4アルコキシである１、２または３個の基で場合により置換されたＣ1−Ｃ6アルキルである、実施態様１６２に記載の化合物。
【０１９８】
実施態様１６４．
Ｒ5は、ピリジルまたはピラゾリルであり、独立してＣ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4ヒドロキシアルキル、ハロゲン、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、ＮＲ6Ｒ7−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)−、−ＮＲ6Ｒ7、Ｃ1−Ｃ6アルコキシカルボニル、ＣＦ3、Ｃ1−Ｃ6アルカノイルである１、２または３個の基で場合により置換されており、ここにおいて、
Ｒ6、Ｒ7およびそれらに結合した窒素は、独立してアルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシＣ1−Ｃ4アルキルまたはハロゲンである１または２個の基で場合により置換された、ピペリジニル、ピロリジニル、ピペラジニルまたはモルホリニル環を形成する、実施態様１６２に記載の化合物。
【０１９９】
実施態様１６５．
Ｒ1は、ハロゲン、メチル、エチル、Ｃ2−Ｃ4アルケニル、Ｃ2−Ｃ4アルキニルまたはカルボキシアルデヒドであり；
Ｒ2は、ベンジルオキシ、ＯＨ、フェニルオキシ、フェニルオキシ(Ｃ1−Ｃ6)アルキルまたはフェニル(Ｃ1−Ｃ4)チオアルコキシであり、ここにおいて、上記のそれぞれは、独立してハロゲン、−(Ｃ1−Ｃ6)アルキル−Ｎ(Ｒ)−ＣＯ2Ｒ30、ＮＲ6Ｒ7、(Ｃ1−Ｃ4)ハロアルキル、(Ｃ1−Ｃ4)ハロアルコキシ、(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、ピリジルまたはＮＲ6Ｒ7−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)−である１、２、３または４個の基で場合により置換されており；そして、
Ｒ4は、Ｈ、(Ｃ1−Ｃ4)アルキル(これは、ＣＯ2Ｈ、−ＣＯ2−(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、−Ｃ(Ｏ)ＮＲＲ、−Ｎ(Ｒ30)Ｃ(Ｏ)ＮＲＲ、−Ｎ(Ｒ30)Ｃ(Ｏ)−(Ｃ1−Ｃ6)アルコキシまたは−ＮＲ6Ｒ7である１個の基で置換されている)、ヒドロキシ(Ｃ1−Ｃ4)アルキルである、実施態様１５７、１５８、１５９、１６０、１６１、１６２、１６３または１６４のいずれか１つに記載の化合物。
【０２００】
実施態様１６６．
Ｒ5は、独立してＣ1−Ｃ4アルコキシカルボニルまたはハロゲンである１または２個の基で場合により置換されたＣ1−Ｃ6アルキルであるか、または、
Ｒ5は、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、エチル、メチル、シクロプロピルメチル、シクロアルキルまたはアルキニルであるか、または、
Ｒ5は、Ｃ1−Ｃ4アルコキシカルボニルまたはシクロヘキシルで場合により置換されたＣ2−Ｃ6アルケニルである、実施態様１２５に記載の化合物。
【０２０１】
実施態様１６７．
Ｒ1は、ハロゲン、メチル、エチル、Ｃ2−Ｃ4アルケニル、Ｃ2−Ｃ4アルキニルまたはカルボキシアルデヒドであり；
Ｒ2は、ベンジルオキシ、ＯＨ、フェニルオキシ、フェニルオキシ(Ｃ1−Ｃ6)アルキルまたはフェニル(Ｃ1−Ｃ4)チオアルコキシであり、ここにおいて、上記のそれぞれは、独立してハロゲン、−(Ｃ1−Ｃ6)アルキル−Ｎ(Ｒ)−ＣＯ2Ｒ30、ＮＲ6Ｒ7、(Ｃ1−Ｃ4)ハロアルキル、(Ｃ1−Ｃ4)ハロアルコキシ、(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、ピリジルまたはＮＲ6Ｒ7−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)である１、２、３または４個の基で場合により置換されており；そして
Ｒ4は、Ｈ、(Ｃ1−Ｃ4)アルキル(これは、ＣＯ2Ｈ、−ＣＯ2−(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、−Ｃ(Ｏ)ＮＲＲ、−Ｎ(Ｒ30)Ｃ(Ｏ)ＮＲＲ、−Ｎ(Ｒ30)Ｃ(Ｏ)−(Ｃ1−Ｃ6)アルコキシまたは−ＮＲ6Ｒ7である１個の基で置換されている)、ヒドロキシ(Ｃ1−Ｃ4)アルキルであり；ここにおいて、
Ｒ6およびＲ7は、各場合、独立してＨ、独立してＣ1−Ｃ4アルコキシカルボニル、ハロゲン、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル、ＯＨ、ＳＨまたはＣ1−Ｃ4アルコキシである１、２または３個の基で場合により置換されたＣ1−Ｃ6アルキルであるか；または
Ｒ6、Ｒ7およびそれらに結合した窒素は、ピペリジニル、ピロリジニル、ピペラジニルまたはモルホリニル環(独立してアルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシＣ1−Ｃ4アルキルまたはハロゲンである１または２個の基で場合により置換されている)を形成する、実施態様１６６に記載の化合物。
【０２０２】
実施態様１６８．
Ｒ5は、独立してＣ1−Ｃ4アルコキシカルボニルまたはハロゲンである１または２個の基で場合により置換されたＣ1−Ｃ6アルキルであるか、または、
Ｒ5は、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、エチル、メチル、シクロプロピルメチル、シクロヘキシル、シクロペンチル、Ｃ2−Ｃ6アルキニルであるか、または、
Ｒ5は、Ｃ1−Ｃ4アルコキシカルボニルまたはシクロヘキシルで場合により置換されたＣ2−Ｃ6アルケニルである、実施態様１６７に記載の化合物。
【０２０３】
実施態様１６９．
Ｒ2は、フェニルアルキニル、−ＯＣ(Ｏ)ＮＨ(ＣＨ2)nアリール、−ＯＣ(Ｏ)Ｎ(アルキル)(ＣＨ2)nアリール、−ＯＳＯ2(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、−ＯＳＯ2アリール、ＮＲ8Ｒ9またはＮＲ8Ｒ9−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)であり；ここにおいて、
ｎは、０、１、２、３、４、５または６であり；
上記のそれぞれは、非置換であるか、または独立してハロゲン、−(Ｃ1−Ｃ6)アルキル−Ｎ(Ｒ)−ＣＯ2Ｒ30、アルコキシ、アルコキシカルボニル、ＣＮ、ＮＲ6Ｒ7、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ＮＲ6Ｒ7−(Ｃ1−Ｃ6アルキル) −、フェニル、−ＳＯ2−フェニル(ここにおいて、フェニル基は、独立してハロゲンまたはＮＯ2である１、２または３個の基で場合により置換されている)；または−ＯＣ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7である１、２、３、４または５個の基で置換されており、ここにおいて、
Ｒ6およびＲ7は、各場合、独立してＨ、アルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、−ＳＯ2−アルキル、ＯＨ、ヒドロキシアルキル、−(Ｃ1−Ｃ4)アルキル−ＣＯ2−アルキル、ヘテロアリールアルキル、アルカノイル、アリールアルキル、アリールアルコキシまたはアリールアルカノイルであり、ここにおいて、上記のそれぞれは、非置換であるか、または独立して
ハロゲン、アルコキシ、ヘテロシクロアルキル、ＯＨ、ＮＨ2、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル、ＮＨ(アルキル)、Ｎ(アルキル)(アルキル)、−Ｏ−アルカノイル、アルキル、Ｃ1−Ｃ4ハロアルキルまたはＣ1−Ｃ4ハロアルコキシである１、２または３個の基で置換されているか；または
Ｒ6、Ｒ7およびそれらに結合した窒素は、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペリジニル、ピロリジニルまたはピペラジニル環を形成し、これは独立してＣ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、ヒドロキシ、ヒドロキシＣ1−Ｃ4アルキルまたはハロゲンである１または２個の基で場合により置換されている、実施態様１２５に記載の化合物。
【０２０４】
実施態様１７０．
Ｒ1は、ハロゲン、メチル、エチル、Ｃ2−Ｃ4アルケニル、Ｃ2−Ｃ4アルキニルまたはカルボキシアルデヒドであり；そして、
Ｒ4は、Ｈ、(Ｃ1−Ｃ4)アルキル(これは、ＣＯ2Ｈ、−ＣＯ2−(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、−Ｃ(Ｏ)ＮＲＲ、−Ｎ(Ｒ30)Ｃ(Ｏ)ＮＲＲ、−Ｎ(Ｒ30)Ｃ(Ｏ)−(Ｃ1−Ｃ6)アルコキシ、−ＮＲ6Ｒ7、ＮＲ6Ｒ7−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)− またはヒドロキシ(Ｃ1−Ｃ4)アルキルである１個の基で置換されている)である、実施態様１６９に記載の化合物。
【０２０５】
実施態様１７１．
Ｒ5は、フェニルであり、独立してハロゲン、Ｃ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、ＣＦ3、ＯＣＦ3、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、ＮＲ6Ｒ7−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)−、−ＮＲ6Ｒ7またはＣ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7である１、２、３、４または５個の基で場合により置換されており、ここにおいて、
Ｒ6およびＲ7は、各場合、独立してＨ、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、Ｃ1−Ｃ6アルコキシＣ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシカルボニル、ＯＨ、Ｃ1−Ｃ6ヒドロキシアルキル、−(Ｃ1−Ｃ4)アルキル−ＣＯ2−アルキル、ピリジルＣ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルカノイル、ベンジル、フェニルＣ1−Ｃ6アルコキシまたはフェニルＣ1−Ｃ6アルカノイルであり、ここにおいて、上記のそれぞれは、非置換であるか、または独立してハロゲン、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、ピペリジニルＣ1−Ｃ6アルキル、モルホリニルＣ1−Ｃ6アルキル、ピペラジニルＣ1−Ｃ6アルキル、ＯＨ、ＳＨ、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル、ＮＨ2、ＮＨ(アルキル)、Ｎ(アルキル)(アルキル)、−Ｏ−Ｃ1−Ｃ4アルカノイル、Ｃ1−Ｃ4アルキル、ＣＦ3またはＯＣＦ3である１、２または３個の基で置換されているか；または
Ｒ6、Ｒ7およびそれらに結合した窒素は、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペリジニル、ピロリジニルまたはピペラジニル環を形成し、これは独立してＣ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、ヒドロキシ、ヒドロキシＣ1−Ｃ4アルキルまたはハロゲンである１または２個の基で場合により置換されているか；または、
Ｒ5は、ベンジルであり、独立してハロゲン、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、ＣＮ、ＣＦ3、ＯＣＦ3、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、ＮＲ6Ｒ7−(Ｃ1−Ｃ6