(57)【特許請求の範囲】
【請求項１】
ドコサヘキサエン酸、ドコサヘキサエン酸の塩、ドコサヘキサエン酸のエステル、ドコサヘキサエン酸のグリセリド、ドコサヘキサエン酸から誘導されるリン脂質、およびドコサヘキサエン酸から誘導されるコリン化合物からなる群より選択される１以上の化合物を有効成分とする動体視力改善剤。
【発明の詳細な説明】
【０００１】
【発明の属する技術分野】
本発明は、ドコサヘキサエン酸および／またはその誘導体を有効成分とすることを特徴とする動体視力改善剤に関する。
【０００２】
【従来の技術】
スポーツ活動や車の運転をしていて、移動する視対象（動体）に対して適当な反応動作を行うためには、動体の動きを正確に捕捉することが重要である。このためには、動体を明視する能力である動体視力に優れていることが重要な条件となる。また、むちうち症などの患者において、動体視力が低下する場合があることが知られている。
動体視力として、ＫＶＡ（Kinetic Visual Acuity）とＤＶＡ（Dynamic Visual Acuity）の２種類が知られている。前者は直線的に近づいてくる対象を見る能力であり、わが国で長らく動体視力として採用されていたものである。後者は目の前を高速で横切る対象を見る能力であり、欧米でパイロットの適正を測る方法として開発された。
これまで、動体視力の改善には、静止視力が不良の場合にはそれを矯正することと、ビジュアルトレーニングと呼ばれているトレーニングをすることが行われてきた（臨床スポーツ医学  vol.12, No.10, 1121〜1125（1995））。
しかしながら、ドコサヘキサエン酸および／またはその誘導体を服用することにより、動体視力が改善することは知られていない。
【０００３】
【発明が解決しようとする課題】
そこで本発明は、動体視力を改善する薬剤を提供することを目的とするものである。
【０００４】
【課題を解決するための手段】
本発明者等は、鋭意研究した結果、ドコサヘキサエン酸および／またはその誘導体が、動体視力を改善することを見いだし、本発明を完成するに至った。
【０００５】
すなわち本発明は、ドコサヘキサエン酸および／またはその誘導体を有効成分とする動体視力改善剤を提供する。
【０００６】
【発明の実施の形態】
本発明に用いるドコサヘキサエン酸（ＤＨＡ）、とその誘導体（以下、ドコサヘキサエン酸類という）とは、遊離酸をはじめ、その塩（例えば、ナトリウム塩、カリウム塩、カルシウム塩、アンモニウム塩）、エステル（例えば、メチルエステル、エチルエステル、プロピルエステル）、グリセリド（モノ−、ジ−、トリ−）、ドコサヘキサエン酸から誘導されるリン脂質、ドコサヘキサエン酸から誘導されるコリン化合物等を意味する。ドコサヘキサエン酸類は、イワシ、サバ、アジ、サケ、サンマなどの青背魚より抽出した魚油、マグロやカツオなどの大型海産魚の眼窩脂肪由来の魚油、微生物や海草由来の油脂、オキアミ油、タラやイカ肝臓より抽出した海産物由来の油脂などから、公知の方法にしたがって単離精製し、必要に応じてケン化、エステル化等を施すことにより得られる。
【０００７】
一般にドコサヘキサエン酸類の毒性は弱く、例えばＤＨＡのエチルエステルをマウスに２０００ｍｇ／ｋｇ経口投与しても毒性の徴候は何ら見られなかった。
【０００８】
これらドコサヘキサエン酸類の投与量は、対象疾患の種類、患者の年齢、性別、体重、症状、あるいは投与形態により異なるが、一般には、成人一日あたり約０．１〜５ｇ、好ましくは１〜２．５ｇであり、１回あるいは数回に分けて投与するのが適当である。
【０００９】
本発明の薬剤は治療のために経口的あるいは非経口的に投与することができる。経口投与剤としては散剤、顆粒剤、カプセル剤、錠剤などの固形製剤あるいはシロップ剤、エリキシル剤などの液状製剤とすることができる。また、非経口投与剤として注射剤とすることができる。
【００１０】
これらの製剤は活性成分に薬理学的、製剤学的に認容される製造助剤を加えることにより常法に従って製造される。更に公知の技術により持続性製剤とすることも可能である。当該製造助剤を用いる場合は、ドコサヘキサエン酸類（遊離酸として）の配合量は通常は１〜９０重量％、好ましくは１０〜８０重量％である。
【００１１】
上記製造助剤としては、内服用製剤（経口剤）、注射用製材（注射剤）、粘膜投与剤（バッカル、トロ−チ、坐剤等）、外用剤（軟膏、貼付剤等）などの投与経路に応じた適当な製剤用成分から使用される。
【００１２】
例えば、経口剤および粘膜投与剤にあっては、賦形剤（例：澱粉、乳糖、結晶セルロース、乳糖カルシウム、メタケイ酸アルミン酸マグネシウム、無水ケイ酸）、崩壊剤（例：カルボキシメチルセルロ−ス、カルボキシメチルセルロースカルシウム）、滑沢剤（例：ステアリン酸マグネシム、タルク）、コーテング剤（例：ヒドロキシエチルセルロース、白糖、ヒドロキシプロピルセルロース、ポリビニルピロリドン、トウモロコシ蛋白）、矯味剤などの製剤用成分が使用される。
【００１３】
顆粒剤を製造するには湿式又は乾式造粒し、錠剤を製造するにはこれらの散剤及び顆粒剤をそのままあるいはステアリン酸マグネシウム、タルクなどの滑沢剤を加えて打錠すればよい。これらの顆粒又は錠剤はヒドロキシプロピルメチルセルロースフタレート、メタアクリル酸、メタアクリル酸メチルコポリマーなどの腸溶性基剤で被覆して腸溶性製剤、あるいはエチルセルロース、カルナウバロウ、硬化油などで被覆して持続性製剤とすることもできる。また、カプセル剤を製造するには散剤又は顆粒剤を硬カプセルに充填するか、活性成分をグリセリン、ポリエチレングリコール、ゴマ油、オリーブ油などに溶解したのちゼラチン膜で被覆し軟カプセル剤とすることができる。カプセル剤の場合には、内容物として、ＤＨＡ類が１００重量％であってもよい。
【００１４】
経口投与用の液状製剤を製造するには活性成分と白糖、ソルビトール、グリセリンなどの甘味剤とを水に溶解して透明なシロップ剤、更に精油、エタノールなどを加えてエリキシル剤とするか、アラビアゴム、トラガント、ポリソルベート８０、カルボキシメチルセルロースナトリウムなどを加えて乳剤又は懸濁剤としてもよい。これらの液状製剤には所望により矯味剤、着色剤、保存剤などを加えてもよい。
【００１５】
また注射剤にあっては、水性注射剤を構成し得る溶解剤ないし溶解補助剤（例：注射用蒸留水、生理食塩水、プロピレングリコール）、懸濁化剤（例：ポリソルベート８０などの界面活性剤）、ｐＨ調整剤（例：有機酸またはその金属塩）、安定剤などの製剤用成分が使用される。注射剤を製造するには活性成分を必要に応じ塩酸、水酸化ナトリウム、乳剤、乳酸ナトリウム、リン酸一水素ナトリウム、リン酸二水素ナトリウムなどのｐＨ調整剤、塩化ナトリウム、ブドウ糖などの等張化剤とともに注射用蒸留水に溶解し、無菌濾過してアンプルに充填するか、更にマンニトール、デキストリン、シクロデキストリン、ゼラチンなどを加えて真空下凍結乾燥し、用時溶解型の注射剤としてもよいし、活性成分にレシチン、ポリソルベート８０、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油などを加えて水中で乳化せしめ注射用乳剤とすることもできる。
【００１６】
その他、上記構成を有する本発明の薬剤は、公知の製造法、例えば日本薬局方第１０版製剤総則記載の方法ないし適当な改良を加えた方法によっても製造することができる。
【００１７】
以下、本発明を実施例により詳細に説明する。
【００１８】
【実施例】
試験例１．
裸眼での静止視力が１．０以上の被験者４４名をＤＨＡ摂取群（２３名）と統制群（２１名）の２群に分けた。ＤＨＡ摂取群には、５週間毎日ＤＨＡ（ＤＨＡ５０％含有カプセル、ＤＨＡとして１５０ｍｇ×１０錠）を服用させ、統制群には同じ期間プラセボ（大豆油含有カプセル）を服用させた。２群の被験者各々について、服用前と服用後に右眼、左眼、および両眼における静止視力と動体視力を測定した。動体視力は動体視力計ＫＶＡＣ（KK興和製）を用いて、ＫＶＡについて測定した。結果を表１に示す。
【００１９】
【表１】
0004028020.tif 000002
【００２０】
上記のようにＤＨＡ摂取群においては、ＤＨＡ服用後において、静止視力には殆ど変化がないにもかかわらず、動体視力に改善が認められ、特に両眼での動体視力は、有意に改善された。一方、統制群においては、静止視力及び動体視力の両者とも大きな変化は認められなかった。
【００２１】
【発明の効果】
ドコサヘキサエン酸および／またはその誘導体は動体視力を改善させる作用を有する。従って、本発明の動体視力改善剤は、動体視力の改善に有用である。