(57)【特許請求の範囲】
【請求項１】
（ａ）施与システムが口腔表面に対して配置される際に、前記口腔表面に容易に適合するのに十分な柔軟性を有する取り外し可能なバッキングストリップと、
（ｂ）前記施与システムが前記口腔表面上に配置されると、前記口腔表面に接触するように前記バッキングストリップに塗布された口腔ケア組成物であって、
（ｉ）（ＣＨ３）３ＳｉＯ０．５「Ｍ」単位およびＳｉＯ２「Ｑ」単位から構成され、Ｍ：Ｑ比が０．５：１．０〜１．５：１．０であるオルガノシロキサン樹脂と、
（ｉｉ）流動学的改質剤と、
（ｉｉｉ）少なくとも１つの口腔ケア物質と、
（ｉｖ）前記オルガノシロキサン樹脂（ｉ）を溶解させることができるキャリアと
を含有する口腔ケア組成物
とからなる、前記口腔ケア物質を口腔に施与するための施与システムであって、前記バッキングストリップを取り外した後に、前記口腔ケア組成物は前記口腔表面上に残ったままである施与システム。
【請求項２】
前記オルガノシロキサン樹脂は、５〜７０％のレベルで前記組成物中に存在する請求項１に記載の施与システム。
【請求項３】
前記口腔ケア物質は、歯用白色化活性物質、抗歯石剤、フッ化物イオン源、抗菌剤、抗炎症剤、１つまたはそれ以上の栄養素、口および咽喉製品、酸化防止剤、Ｈ２アンタゴニスト、鎮痛活性物質、抗ウイルス剤、風味剤、甘味剤、キシリトール、乳白剤、着色剤、界面活性剤、キレート剤、顔料およびそれらの混合物からなる群から選択される少なくとも１つの口腔ケア活性物質を包含する請求項１に記載の施与システム。
【請求項４】
前記口腔ケア物質は、前記口腔ケア組成物の０．０１〜５０％を構成する請求項３に記載の施与システム。
【請求項５】
前記口腔ケア物質は、過酸化物、亜塩素酸金属、過ホウ酸塩、過炭酸塩、ペルオキシ酸、過硫酸塩、およびそれらの混合物からなる群から選択される歯用白色化活性物質である請求項４に記載の施与システム。
【請求項６】
前記流動学的改質剤は、有機改質クレー、シリカ、ポリエチレンおよびそれらの混合物からなる群から選択される請求項１に記載の施与システム。
【請求項７】
前記流動学的改質剤は、０．１〜３０％のレベルで前記口腔ケア組成物中に存在する請求項６に記載の施与システム。
【請求項８】
（ａ）施与システムが口腔表面に対して配置される際に、前記口腔表面に容易に適合するのに十分な柔軟性を有する取り外し可能なバッキングストリップと、
（ｂ）前記施与システムが前記口腔表面に配置されると、前記口腔表面に接触するように前記バッキングストリップに塗布した口腔ケア組成物であって、
（ｉ）（ＣＨ３）３ＳｉＯ０．５「Ｍ」単位およびＳｉＯ２「Ｑ」単位から構成され、Ｍ：Ｑ比が０．５：１．０〜１．５：１．０であるオルガノシロキサン樹脂と、
（ｉｉ）流体ジオルガノポリシロキサン系ポリマーと、
（ｉｉｉ）流動学的改質剤と、
（ｉｖ）少なくとも１つの口腔ケア物質と、
（ｖ）前記オルガノシロキサン樹脂（ｉ）を溶解させることができるキャリアと
を含有する口腔ケア組成物
とからなる、前記口腔ケア物質を口腔に施与するための施与システムであって、前記バッキングストリップを取り外した後に、前記口腔ケア組成物は前記口腔表面上に残ったままである施与システム。
【請求項９】
前記流体ジオルガノポリシロキサン系ポリマーは、式（Ｒ２ＳｉＯ）ｎ（式中、Ｒは、炭素原子数１〜６を有する一価の炭化水素基である）の反復単位を包含する請求項８に記載の施与システム。
【請求項１０】
前記流体ジオルガノポリシロキサン系ポリマーは、ポリ（ジメチルシロキサン）である請求項９に記載の施与システム。
【請求項１１】
前記オルガノシロキサン樹脂対前記流体ジオルガノポリシロキサン系ポリマー比は、１０：１〜１：１０である請求項８に記載の施与システム。
【請求項１２】
前記キャリアは、炭化水素油、揮発性シリコーン、非炭化水素溶媒、およびそれらの混合物からなる群から選択される請求項８に記載の施与システム。
【請求項１３】
前記口腔ケア物質は、歯用白色化剤、抗歯石剤、フッ化物イオン源、抗菌剤、抗炎症剤、１つまたはそれ以上の栄養素、口および咽喉製品、酸化防止剤、Ｈ２アンタゴニスト、鎮痛活性物質、抗ウイルス剤、風味剤、甘味剤、キシリトール、乳白剤、着色剤、界面活性剤、キレート剤、顔料およびそれらの混合物からなる群から選択される少なくとも１つの口腔ケア活性物質を包含する請求項８に記載の施与システム。
【請求項１４】
前記口腔ケア活性物質は、前記口腔ケア組成物の０．０１〜５０％を構成する請求項１３に記載の施与システム。
【請求項１５】
前記口腔ケア活性物質は、過酸化物、亜塩素酸金属、過ホウ酸塩、過炭酸塩、ペルオキシ酸、過硫酸塩、およびそれらの混合物からなる群から選択される歯用白色化活性物質である請求項１４に記載の施与システム。
【請求項１６】
前記流動学的改質剤は、有機改質クレー、シリカ、ポリエチレンおよびそれらの混合物からなる群から選択される請求項８に記載の施与システム。
【請求項１７】
前記流動学的改質剤は、０．１〜３０％のレベルで前記口腔ケア組成物中に存在する請求項８に記載の施与システム。
【請求項１８】
前記バッキングストリップは、実質的に水不溶性である請求項１または８に記載の施与システム。
【請求項１９】
前記バッキングストリップは、０．１ｍｍ未満の公称厚さを有するポリマーフィルムであり、かつポリエチレン、エチルビニルアセテート、ポリエステル、エチルビニルアルコール、プルランフィルム、およびそれらの組合せからなる群から選択される請求項１８に記載の施与システム。
【請求項２０】
前記バッキングストリップは、５０グラム未満の剥離力を有する請求項１９に記載の施与システム。
【請求項２１】
前記バッキングストリップは、実質的に水溶性である請求項１または８に記載の施与システム。
【請求項２２】
前記バッキングストリップは、ライスペーパー、プルランペーパー、寒天フィルム、スターチペーパー、天然ゴム、およびそれらの混合物からなる群から選択される請求項２１に記載の施与システム。
【発明の詳細な説明】
【０００１】
【産業上の利用分野】
本発明は、歯のエナメル質を含む口腔表面に、口腔ケア物質または組成物を適用および施与するための施与システムに関する。該組成物は、それが適用された口腔表面上に皮膜を形成し、より長い治療的、予防的および／または美容的有益性のために該皮膜からの口腔ケア物質の持続性放出を提供する。より具体的には、本発明は、オルガノシロキサン樹脂を含有する組成物の適用を容易にする取り外し可能なバッキングストリップからなる歯のエナメル質に口腔ケア物質を施与するためのシステムに関する。さらに、本明細書における組成物はさらに、歯肉組織および粘膜組織のような他の口腔表面ならびに歯の表面に持続性放出の有益性を提供し得ると考えられる。
【０００２】
【発明の背景】
種々の口腔ケア物質または活性物質を口腔の軟質および硬質組織に施与されることができる口腔ケア製品が以前から知られている。このような口腔ケア製品の例としては、例えばブラッシング助剤、例えば虫歯予防活性物質、例えばフッ化物、またはプラークの形成をもたらす細菌の低減のためのその他の活性物質の施与のための歯磨き剤製品、ならびに呼気清涼活性物質および／または抗細菌活性物質を含有するマウスウォッシュが挙げられる。さらに、漂白剤、例えば歯の表面（すなわち歯のエナメル質）に直接適用されることができる過酸化物が開発されている。
【０００３】
しかしながら、このような慣用的製品形態は、典型的には、活性物質により提供される治療的、予防的および／または化粧的利益を強化または延長するのに十分な期間、硬質および軟質口腔組織上に活性物質を保持するのに十分な実質的存在性を提供しない、ということが判明した。このような慣用的製品形態は、相対的に短い間隔での定期的再適用を伴わずに、あるいは特別な施与用具または封込め手段、例えばマウスピースを用いずには、口腔ケア活性物質の持続的施与を提供することができなかった。
【０００４】
かかる１つのシステムは、１９９８年１２月１０日に公表された国際公表第ＷＯ９８／５５７０９号「低い曲げ剛性を有する物質のストリップを用いた口腔ケア物質のための施与システム」に開示されている。このシステムは、腐食および他の口腔表面または唾液との接触から口腔ケア物質を保護するために、口腔表面に直接接触する口腔ケア物質および口腔ケア物質に装着した柔軟なストリップ材料の組合せを包含する。このシステムにおいて、活性物質が口腔表面上で作用できるのに十分量の時間、適所に該組成物を保持するために、該ストリップが装着されている。
【０００５】
白色化漂白剤、殺細菌剤および口腔ケア製品のその他の活性物質構成成分の実質的存在性を強化するための他の試みが行われてきた。例えば、歯に漂白剤を施与するために皮膜形成性水溶性セルロース系ポリマーが用いられる米国特許第５，４２５，９４３号（Sintov等、１９９５年６月２０日）；殺細菌性薬剤を施与するために液体メタクリレート酸コポリマー組成物が用いられる米国特許第５，４３８，０７６号（Friedman等）；ならびに、歯のエナメル質に漂白剤を施与するために、セルロースおよびポリビニルアセタル、クマロン−インデン樹脂またはセラックを皮膜形成剤として含む皮膜被覆組成物を開示する国際特許出願ＰＣＴ／ＣＮ９７／００（Huang、１９９７年７月２４日公開）を参照されたい。
【０００６】
しかしながら、上記の系は水溶性であり、すなわちそれらは一般に適用後約１〜３時間以内に唾液により容易に溶解される。したがって、上記の系の耐久度は低く、それらは組成物中に存在する活性成分の長期施与を提供し得ない。さらに上記の系の水溶性は、水ベースの皮膜中で不安定であるであろう口腔ケア活性物質とともにそれらが用いられるのを妨げる。過炭酸ナトリウムは、このような活性物質の一例であり、それは水性ベースの皮膜の高ｐＨ環境中で不安定である。
【０００７】
相対的に高度の耐久性を有する適用組成物を提供するために、歯に適用される保護コーティングの使用が記載されている。米国特許第５，４０１，５２８号（Schmidt、１９９５年３月１８日）を参照されたい。その場合、有機的に改質したケイ酸ポリ縮合体が歯上に沈着され、次に硬化によりその場で重合されて、プラーク沈着から歯を保護するためにそれらを被覆する。この系は、活性成分が長時間放出される真の施与系ではない。その代わり、この系はプラーク生成細菌の有害作用が減少され得るバリアを提供する。
【０００８】
このようなバリアコーティングは耐久性強化という点で利益を提供し得るが、それは特別な装置の使用および複雑な適用を要する。したがって、それは家庭では実施され得ず、自己治療のために用いられ得ない。
【０００９】
したがって、以前のこれらの開発はいずれも、口腔ケア物質または活性成分の長期施与ならびに容易な適用、個別の自己治療、および家庭使用の便利性の両方の組合せを提供し得ないということが分かる。上記に基づいて、適用するのが容易であり、活性成分の実在性が強化された種々の口腔ケア物質のための便利な施与系が必要とされている。既存の技術の中で、本発明の利点および利益のすべてを提供するものはない。
【００１０】
【発明の概要】
本発明は、（ａ）施与システムが口腔表面に対して配置される際に、該口腔表面に容易に適合するのに十分な柔軟性を有する取り外し可能なバッキングストリップ、および（ｂ）該施与システムが該口腔表面上に配置されると、該口腔表面に接触するように該ストリップ材料に塗布した口腔ケア組成物であって、（ｉ）オルガノシロキサン樹脂、（ｉｉ）流動学的改質剤、および（ｉｉｉ）少なくとも１つの口腔ケア物質とを含有する口腔ケア組成物とからなる、該口腔ケア物質を口腔に施与するための施与システムであって、該バッキングストリップを取り外した後に、該口腔ケア組成物は該口腔表面上に残ったままである施与システムに関する。
【００１１】
本発明はまた、口腔ケア組成物が流体ジオルガノポリシロキサン系ポリマーをさらに含有するかかるシステムに関する。かかる組成物は、オルガノシロキサン樹脂および流体ジオルガノポリシロキサン系ポリマーを溶解させるキャリアをさらに含有してもよい。
本発明はさらに、本発明の施与システムの使用方法に関する。
【００１２】
これらの、および本発明の他の特徴、態様、ならびに利点は、本発明の開示を読むことにより、当業者には明らかになるであろう。
【００１３】
【発明の説明】
本発明を特に指し示し、かつ本発明を明瞭に請求する特許請求の範囲で本明細書が完結すると同時に、本発明は、添付の図面と合わせて、以下の好ましい実施形態の説明により、よりよく理解されるであろうと考えられる。図面中で、同じ参照番号は同一の要素を識別する。
【００１４】
以下に用いられるパーセンテージおよび比はすべて、別記しない限り全組成物の重量を単位にしている。
本明細書中で言及される測定はすべて、別記しない限り２５℃で行われる。
本明細書中で使用する「ｃｍ」の略語は、センチメートルを意味する。本明細書中で使用する「ｍｍ」の略語は、ミリメートルを意味する。
本明細書中で言及される成分のパーセンテージ、比およびレベルはすべて、別記しない限り、成分の実際量に基づいており、成分が市販製品として組合せされ得る、溶媒、充填剤またはその他の物質を含まない。
【００１５】
本明細書で言及される出版物、特許出願および交付済特許はすべて、それらの記載内容は、参照により本明細書に援用される。任意の参考文献の引用は、本特許請求発明に対する先行技術としてのその引用可能性に関して、いかなる確定の承認もなされたわけではない。
【００１６】
本明細書中では、「〜を含む」とは、最終結果に影響を及ぼさない他の過程および他の構成成分が添加され得ることを意味する。この用語は、「〜からなる」および「本質的に〜からなる」という用語を包含する。
【００１７】
さて、図、より具体的には図１および２を参照すると、概して１０で示される、口腔表面に口腔ケア組成物を適用および施与するための施与システムを表す本発明の第１の好ましい実施形態が示されている。施与システム１０は、バッキングストリップ材料１２を有しており、該バッキングストリップ材料は、最初は実質的に平らである。
【００１８】
本明細書中に記載するように、口腔ケア組成物１４はバッキングストリップ１２上に適用または塗布される。好ましくは、図３に示されるように、口腔ケア組成物１４は、バッキングストリップ１２上に均質に、均一におよび連続的に塗布される。しかしながら、あるいは口腔ケア組成物１４は、バッキングストリップ１２の一部の縦軸に沿った口腔ケア組成物１４の連続塗布を含む、成分のラミネートまたは分離層、成分の非晶質混合物、異なる成分の別個のストライプもしくはスポットまたは他のパターンあるいはこれらの構造の組合せであってもよい。
【００１９】
図４の代わりの実施形態に示すように、バッキングストリップ１２は、そこに形成される浅いポケット１８を有してもよい。口腔ケア組成物１４がバッキングストリップ１２の組成物塗布側面上に塗布されると、さらなる口腔ケア組成物１４は、さらなる口腔ケア組成物１４のリザーバを提供する浅いポケット１８を満たす。
【００２０】
図５および６は、本発明の施与システムの適用中に、歯の表面および多数の隣接する歯に適合させた本発明の施与システム２４を示す。多数の隣接する歯２２は、隣接軟質組織２０に埋め込まれている。隣接軟質組織は、歯乳頭、周縁歯肉、歯肉溝、歯間歯肉、粘液性歯肉接合部およびパレットに匹敵する舌上歯肉ガム構造および頬面、ならびに粘液性歯肉接合部およびパレットを含めた舌上歯肉ガム構造および頬面を含む歯構造周辺軟質組織表面として本明細書において定義する。
【００２１】
図５および６において、施与システム２４は、歯２２に面しているバッキングストリップ１２の側面上に口腔ケア組成物１４をともなうバッキングストリップ１２および口腔ケア組成物１４を表す。口腔ケア組成物１４は、バッキングストリップ１２にあらかじめ塗布されていてもよく、または施与システム使用者によりバッキングストリップ１２に塗布されてもよい。どちらの場合でも、口腔ケア組成物１４の適用中に、バッキングストリップ１２は、歯２２の輪郭表面および隣接軟質組織に適合できる厚さおよび曲げ剛性を有する。バッキングストリップは、口腔表面の輪郭を形作るのに十分な柔軟性を有し、この図において、該表面は多数の隣接する歯である。バッキングストリップはまた、適用中に、永久に変形することなく歯の表面および間隙性歯隙に容易に適合可能である。
【００２２】
図７および８は、口腔ケア組成物の適用中に、多数の隣接する歯２２の前面および後面の両方、ならびに隣接軟質組織２０に適用される本発明の施与システム２４を示す。施与システム２４は、歯２２に面しているバッキングストリップ１２の側面上に口腔ケア組成物１４をともなうバッキングストリップ１２および口腔ケア組成物１４を表す。
【００２３】
図９および１０は、任意の剥離性ライナー２７を示す。剥離性ライナー２７は、口腔ケア組成物１４により、バッキング１２に取り付けられている。口腔ケア組成物１４は、剥離性ライナー２７に面しているバッキングストリップ１２の側面上に存在する。剥離性ライナー２７をいったん取り外せば、この側面は、歯および歯肉表面に適用される。
【００２４】
図１１は、歯上に本発明の施与システムを適用する例を示す。バッキングストリップが剥ぎ取られた後に、口腔ケア物質は、歯の表面上に残るであろう。施与システムの別の適用例（図示せず）は、バッキングストリップをその場で溶解できるようにすることである。かかる実施形態において、口腔表面からバッキングストリップを剥ぎ取る必要はない。
【００２５】
バッキングストリップ材料
バッキングストリップ材料は、本発明の口腔ケア組成物を施与し、口腔表面への口腔組成物の適用を容易にする働きをする。本発明の好ましい実施形態において、バッキングストリップは、取り外し可能である、すなわち、口腔ケア組成物が口腔に存在する継続期間、口腔内に装着している必要はない。本明細書中で用いる「取り外し可能な」という用語は、バッキングストリップの手による取り外し（例えば、剥ぎ取ることによる）、ならびに口腔内でその場での溶解の結果としてのバッキングストリップの取り外し（すなわち、手による剥ぎ取りをする必要なく起こる）を含むことを意図する。
【００２６】
バッキングストリップ材料は、ポリマー、天然および合成織布、不織布、フォイル、紙、ゴム、およびそれらの組合せを含有してもよい。バッキングストリップは、材料の単一層または１層以上かならなるラミネートであってもよい。層数に関係なく、バッキングストリップは実質的に水溶性である（その場で溶解する）か、または実質的に水不溶性である。
【００２７】
実質的に水不溶性のバッキングストリップの場合には、該ストリップは、歯および／または他の口腔表面に付着する活性物質を残して、適用直後に剥ぎ取ることにより取り外されてもよく（図１１参照）、またはある程度の時間間隔後に取り外してもよい。好ましくは、該材料は、必要とする曲げ剛性を満足させ、かつ口腔ケア物質と相溶性である任意の型のポリマーまたはポリマーの組合せである。適切なポリマーとしては、ポリエチレン、エチルビニルアセテート、ポリエステル、エチルビニルアルコール、プルランフィルム、およびそれらの組合せが挙げられるが、これらに限定されない。ポリエステルの例としては、Ｍｙｌａｒ（商標）、およびＴｅｆｌｏｎ（商標）のようなフッ素樹脂（ともにDu Pontにより製造される）が挙げられる。好ましい材料は、ポリエチレンである。バッキングストリップは一般に、約１ｍｍ未満の厚さ、好ましくは約０．０５ｍｍ未満の厚さ、より好ましくは約０．００１〜約０．０３ｍｍの厚さである。ポリエチレンバッキングストリップは、好ましくは約０．１ｍｍ未満の厚さであり、より好ましくは約０．００５〜約０．０２ｍｍの厚さである。
【００２８】
バッキングストリップはまた、寒天フィルム、スターチペーパー、ライスペーパー、天然ゴム、プルランペーパー、またはそれらの混合物のような実質的に水溶性および／または唾液可溶性材料から構成されてもよい。かかる実施形態は、消費者がバッキングストリップを剥ぎ取る工程を要しないので、消費者が使用するのに非常に便利である。それらはまた、睡眠中に緩むバッキングストリップを図らずも飲み込んでしまう可能性がないので、一晩中の使用中にさらなる安全性を提供し得る。
【００２９】
バッキングストリップの形状は、所望の口腔表面を覆うような任意の形状および大きさである。バッキングストリップの幅はまた、覆われるべき口腔表面の面積に依存するであろう。一例として、ストリップの幅は、約０．５ｃｍ〜約４ｃｍ、好ましくは約１ｃｍ〜約２ｃｍである。
【００３０】
バッキングストリップは、浅いポケットを含有してもよい。口腔ケア物質がこのようなバッキングストリップ上に塗布されると、さらなる口腔ケア物質は、さらなる口腔ケア物質のリザーバを提供する浅いポケットを満たす。さらに、浅いポケットは、施与システムに質感を提供する助けとなる。フィルムは、好ましくは一連の浅いポケットを有するであろう。一般に、浅いポケットは、およそ直径０．４ｍｍおよび深さ０．１ｍｍである。浅いポケットがバッキングストリップ中に含まれて、口腔ケア物質が種々の厚さでそれに塗布されると、施与システムの全体の厚さは一般に約１ｍｍ未満である。好ましくは全体の厚さは、約０．５ｍｍ未満である。
【００３１】
口腔ケア組成物
ストリップ材料または口腔表面に塗布される口腔ケア組成物の量は、材料片の大きさおよび容量、活性物質の濃度、および所望の有益性に依存する。一般に、約１グラム未満の口腔ケア物質が必要とされる。好ましくは、約０．０５グラム〜約０．５グラム、より好ましくは約０．１グラム〜約０．４グラムの口腔ケア物質が用いられる。材料１ｃｍ四方当たりの口腔ケア物質の量は、約０．２グラム／ｃｍ2未満、好ましくは約０．００５〜約０．１グラム／ｃｍ2、より好ましくは約０．０１グラム／ｃｍ2〜約０．０４グラム／ｃｍ2である。
【００３２】
本発明の口腔ケア組成物は、粘性液体、ペースト、ゲル、溶液の形態、または十分な粘着力を提供することができる他の適切な形態であり得る。好ましくは、口腔ケア組成物は、接着フィルムの形態にある。口腔ケア物質は、低剪断速度（１／秒未満）にて、約２００〜約１，０００，０００ｃｐｓの粘性を有するであろう。好ましくは、粘性は、約１００，０００〜約８００，０００ｃｐｓであり、より好ましくは約４００，０００〜約６００，０００ｃｐｓである。
【００３３】
本発明の口腔組成物の１つの好ましい実施形態は、オルガノシロキサン樹脂、流動学的改質剤、および少なくとも１つの口腔ケア物質からなる。
【００３４】
組成物の別の好ましい実施形態は、オルガノシロキサン樹脂、流体ジオルガノポリシロキサン系ポリマー、流動学的改質剤、および少なくとも１つの口腔ケア物質からなる。かかる口腔ケア組成物の別の好ましい実施形態は、さらにオルガノシロキサン樹脂および流体ジオルガノポリシロキサン系ポリマーを溶解させることが可能なキャリアを含有する。
これらの成分については、以下により詳細に説明する。
【００３５】
オルガノシロキサン樹脂
シリコーン樹脂は、高架橋ポリマーシロキサン系である。架橋は、シリコーン樹脂の製造中の一官能または二官能性または両方のシランを伴う三官能性および四官能性シランの組み入れにより導入される。当業界で十分に理解されているように、シリコーン樹脂を生じるために必要とされる架橋の程度は、シリコーン樹脂中に組み入れられる特定のシラン単位によって変わる。概して、それらが乾燥して剛性または硬質皮膜になるような十分なレベルの三官能性および四官能性シロキサンモノマー単位、ひいては十分なレベルの架橋を有するシリコーン物質は、シリコーン樹脂であると考えられる。酸素原子対ケイ素原子の比は、特定のシリコーン物質中の架橋のレベルを示す。少なくとも約１．１個の酸素原子／ケイ素原子を有するシリコーン物質は、一般に本明細書中ではシリコーン樹脂である。好ましくは酸素原子：ケイ素原子比は、少なくとも約１．２：１．０である。
【００３６】
シリコーン物質、特にシリコーン樹脂は、「ＭＤＴＱ」命名法として当業者に既知の略記命名系により便利に同定され得る。この系の下では、シリコーンは、シリコーンを作り上げる種々のシロキサンモノマー単位の存在により記述される。要するに、記号Ｍは一官能性単位（ＣＨ3）3ＳｉＯ0.5を意味し、Ｄは二官能性単位（ＣＨ3）2ＳｉＯを意味し、Ｔは三官能性単位（ＣＨ3）ＳｉＯ1.5を意味し、そしてＱは四官能性単位ＳｉＯ2を意味する。約５％までの少量のシラノールまたはアルコキシ官能性も加工処理の結果として樹脂構造中に存在し得ることに留意されたい。
【００３７】
プライム符号付きの単位記号、例えばＭ’、Ｄ’、Ｔ’およびＱ’はメチル以外の置換基を意味し、各出現に関して特定的に定義されねばならない。典型的な代替的置換基としては、ビニル、フェニル、アミノ、ヒドロキシなどのような基が挙げられる。シリコーン中の各種類の単位の総数またはその平均を示す記号に付した下付文字によるか、あるいは分子量と組合せて特定的に示された比としての種々の単位のモル比が、ＭＤＴＱ系下でのシリコーン物質の記述を完成する。シリコーン樹脂中の高相対モル量のＴ、Ｑ、Ｔ’および／またはＱ’対Ｄ、Ｄ’、Ｍおよび／またはＭ’は、より高レベルの架橋を示す。しかしながら、先に説明したように、架橋の全体的レベルは酸素対ケイ素比によっても示され得る。
【００３８】
オルガノシロキサン樹脂は約２５℃で固体であり、本樹脂の平均分子量は約１，０００〜約１０，０００である。本樹脂は、トルエン、キシレン、イソパラフィンおよびシクロシロキサンのような有機溶媒中または下記の揮発性担体中で可溶性であり、このことは、樹脂が揮発性担体中で不溶性であるよう、十分には架橋されないことを示す。
【００３９】
本明細書中で用いるのに好ましいシリコーン樹脂は、ＭＱ、ＭＴ、ＭＴＱおよびＭＤＴＱ樹脂であり、このようなＭＱ樹脂は、米国特許第５，３３０，７４７号（Krzysik、１９９４年７月１９日発行）に開示されている。したがって、好ましいシリコーン置換基はメチルである。特に好ましいのは、Ｍ：Ｑ比が約０．５：１．０〜約１．５：１．０であるＭＱ樹脂である。これらのようなオルガノシロキサン樹脂は市販されており、例えばＷａｃｋｅｒ８０３および８０４がWacker Silicones Corporation of Adrian, Michigan, USから入手可能であり、Ｇ．Ｅ．１１７０−００２がGeneral Electric Companyから入手可能である。
【００４０】
本組成物中に用いられる樹脂のレベルは、処方物中の、特に用いられる溶媒中のその溶解度によって決まる。一般に、本発明に用いられる樹脂の範囲は、約５％〜約７０％、好ましくは約１５％〜約４５％、さらにいっそう好ましくは約２０％〜約４０％である。
【００４１】
流体ジオルガノポリシロキサン系ポリマー
上記のオルガノシロキサン樹脂の他に、本発明の組成物は、オルガノシロキサン樹脂と併合される流体ジオルガノポリシロキサン系ポリマーをさらに含み得る。本発明に有用な上記の流体ジオルガノポリシロキサン系ポリマーは、２５℃で約１０〜約１０，０００，０００センチストークス（ｃＳｔ）という大範囲の粘度に及ぶ。本発明に有用ないくつかのジオルガノポリシロキサンポリマーは、２５℃で１０，０００，０００センチストークス（ｃＳｔ）より高い粘度を示し、したがってメーカーの特定浸透検定により特性化される。この特性化の例は、それぞれ５００〜１５００および２５０〜６００（ミリメートルの１０分の１）の浸透規格値を有するＧＥシリコーン物質ＳＥ３０およびＳＥ６３である。
【００４２】
本発明の流体ジオルガノポリシロキサン系ポリマーの中に含まれるのは、反復単位を包含するジオルガノポリシロキサンポリマーであって、この場合、上記の単位は式（Ｒ2ＳｉＯ）n（式中、Ｒは炭素原子数１〜６の一価の炭化水素基であり、好ましくはメチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、ｔ−ブチル、アミル、ヘキシル、ビニル、アリル、シクロヘキシル、アミノアルキル、フェニル、フルオロアルキルおよびそれらの混合物からなる群から選択される）に対応する。本発明に用いられる流体ジオルガノポリシロキサンポリマーは、１つまたはそれ以上のこれらの炭化水素基をシロキサンポリマー主鎖上の置換基として含有し得る。ジオルガノポリシロキサンポリマーは、式（Ｒ’3Ｓｉ）（式中、Ｒ’は炭素原子数１〜６を有する一価の炭化水素、ヒドロキシル基、アルコキシル基およびそれらの混合物からなる群から選択される基である）のトリオルガノシリル基を末端基とし得る。流体ジオルガノポリシロキサンポリマーは、オルガノシロキサン樹脂および揮発性担体と溶液中で相溶性でなければならない。「相溶性」という用語は、流体ジオルガノポリシロキサンポリマー、オルガノシロキサン樹脂および揮発性キャリアが特定の処方物のために必要とされる比で一緒に混合された場合の単一相溶液の生成を指す。例えば、低粘度流体ジオルガノポリシロキサンポリマー（粘度約１０〜１００ｃＳｔ）は、主揮発性キャリアとしてエタノールを用いる場合に、特に有用である。少なくとも１００，０００ｃＳｔの粘度を有する、本明細書中でＰＤＭＳまたはシリコーンゴムと呼ばれる高粘度ポリマー、例えばポリ（ジメチルシロキサン）に関しては、エタノール以外の揮発性キャリアが好ましい。
シリコーンゴムは次式に対応する：
【００４３】
【化１】
0003927030.tif 000002
【００４４】
（式中、Ｒはメチル基である）。
【００４５】
これらのような流体ジオルガノポリシロキサンポリマーは市販されており、例えばＳＥ３０シリコーンゴムおよびＳＦ９６シリコーン流体がGeneral Electric Companyから入手可能である。同様の物質は、Dow CorningおよびWacker Siliconesからも入手可能である。
【００４６】
本発明で用いるのに好ましい別の流体ジオルガノポリシロキサン系ポリマーは、望ましい場合に皮膜形成特性を改質するためのジメチコーンコポリオールである。ジメチコーンコポリオールは、Ｓｉｌｗｅｔの商品名でWitco Corporationにより製造されたようなポリアルキレンオキシド改質ポリジメチルシロキサンとしてさらに特性化され得る。同様の物質は、Dow Corning、Wacker SiliconesおよびGoldschmitdt Chemical Corporationならびにその他のシリコーンメーカーから入手可能であり得る。
【００４７】
本発明の好ましい実施形態では、オルガノシロキサン樹脂対流体ジオルガノポリシロキサンポリマーの比は好ましくは約１０：１〜約１：１０、さらに好ましくは約２：１〜約８：１、さらにいっそう好ましくは約４：１〜６：１である。
【００４８】
流動学的改質剤
組成物はさらに、構成成分の沈降（settling）および分離を抑制するか、あるいは再分散を促す方式で沈降を制御し、そしてストリップ形成のための流動学的流動特性を制御し得る流動学的改質剤を含む。本明細書中の適切な流動学的改質剤としては、有機改質クレー、シリカ、ポリエチレンおよびそれらの混合物が挙げられる。好ましい親有機性クレーは、クアテルニウム−１８ヘクトライトまたはステアルアルコニウムヘクトライト（例えばベントン２７および３８（商標）（Rheox））、有機クレー分散液（例えばベントンＩＳＤゲル（商標））またはベントナイト有機改質クレー（例えばベントン３４（商標）（Rheox）またはクレイトンシリーズ（商標）（Southern Clay Products））およびそれらの混合物を包含する。好ましいシリカは、ヒュームドシリカ（例えばアエロシル（商標）シリーズ（Degussa）またはカボシル（商標）シリーズ（Cabot Corporation））、シリカゲル（例えばシロデント（商標）またはシロックス（商標）シリーズ（W.R. Grace & Co.））、または沈降シリカ（例えばゼオシックス２６５（J.M. Huber Corporation））を含む。
【００４９】
流動学的改質剤は、好ましくは組成物の約０．１％〜約３０％、好ましくは約０．５％〜約１０％、さらに好ましくは約１％〜約３％のレベルで組成物中に存在する。
【００５０】
キャリア
流体ジオルガノシロキサン系ポリマーを含有する口腔ケア組成物は、さらにキャリアを含有してもよい。キャリアは、オルガノシロキサン樹脂および流体ジオルガノシロキサン系ポリマーを溶解させるために使用されてもよい。存在する場合、キャリアは好ましくは、揮発性成分および不揮発性成分からなる。口腔ケア組成物がかかるキャリアを含有する施与システムの調製中、組成物をバッキングストリップ上に流し込んだ後に、揮発性成分は蒸発し、不揮発性成分は組成物中に残り、バッキングストリップに軟らかさおよび柔軟性を提供するであろう。
【００５１】
キャリアは組成物の約０％〜約９０％、好ましくは約０％〜約８０％、さらに好ましくは約０％〜約７０％を構成する。本発明の担体は、炭化水素油、揮発性シリコーン、非炭化水素溶媒およびそれらの混合物からなる群から選択される。
【００５２】
本発明に有用な炭化水素油としては、６０〜２６０℃の範囲の沸点を有するものが挙げられ、さらに好ましくは炭化水素油は、約Ｃ8〜約Ｃ20の鎖長を有し、最も好ましくはＣ8〜Ｃ20のイソパラフィンである。これらのイソパラフィンのうち、最も好ましいものは、イソドデカン、イソヘキサデカン、イソエオコサン、２，２，４−トリメチルペンタン、２，３−ジメチルヘキサンおよびそれらの混合物からなる群から選択される。最も好ましいのは、イソドデカンであり、例えばペルメチル９９ＡとしてPermethyl Corporationから入手可能であって、次式：
ＣＨ3（ＣＨ2）10ＣＨ3
に対応する。
【００５３】
好ましい揮発性シリコーン流体としては、次式に対応する３、４および５員環構造を有するシクロメチコーンが挙げられる：
【００５４】
【化２】
0003927030.tif 000003
【００５５】
（式中、Ｘは約３〜約６である）。このような揮発性シリコーンとしては、２４４フルイド（Fluid）、３４４フルイドおよび２４５フルイドならびに３４５フルイド（すべて、Dow Corning Corporetionから）が挙げられる。
【００５６】
本明細書中で有用な一般的種類の非炭化水素溶媒としては、６０〜２００℃の範囲の沸点を有するエステル、ケトン、アルコール、フルオロカーボンおよびフルオロカーボンエーテルが挙げられる。特に有用な非炭化水素溶媒またはそれらの混合物としては、樹脂および／またはジオルガノポリシロキサン系ポリマーを可溶化することが可能なものが挙げられる。このような溶媒としては、エタノール、アセトン、ブタノン、エチルアセテート、プロピルアセテート、アミルアセテート、エチルブチレート、メチルノナフルオロイソブチルエーテル、メチルノナフルオロブチルエーテルおよびそれらの混合物が挙げられるが、これらに限定されない。これらの非炭化水素溶媒は、ともにPhillispburg, N.J.のJ.T. Bakerにより供給されるエチルアセテートおよびメチルエチルケトン、ならびに3M Companyにより供給されるＨＦＥ（メチルノナフルオロイソブチルエーテルとメチルノナフルオロブチルエーテルの混合物）のように、容易に入手可能である。
【００５７】
口腔ケア物質
口腔ケア物質は、好ましくは、直接使用時に、使用者が求める利益がそれが適用される口腔表面に対する害を伴わずに促進されるレベルで活性物質を含有する。これらの活性物質が処理する口腔条件としては、歯に対する外観および構造変化、白色化、しみ漂白、しみ除去、プラーク除去、歯石除去、虫歯の穴予防および治療、炎症化および／または出血歯肉、粘膜創傷、損傷、潰瘍、アフタ潰瘍、単純ヘルペス（cold sore）、歯膿瘍の治療、ならびに上記の症状およびその他の原因、例えば微生物増殖に起因する口臭の除去が挙げられるが、これらに限定されない。
【００５８】
適切な口腔ケア物質としては、口腔中での使用に対して一般的に安全であると考えられ、そして口腔の全体的外観の変化および／または健康を与える任意の物質が挙げられる。本発明の組成物中の口腔ケア物質のレベルは、特記しない限り一般に組成物の重量の約０．０１％〜約５０％、好ましくは約０．１％〜約２０％、さらに好ましくは約０．５％〜約１０％、さらに好ましくは約１％〜約７％である。
【００５９】
本発明の口腔ケア組成物または物質は、当業界で以前に開示された多数の活性物質を包含し得る。以下は、本発明に用いられ得る口腔中ケア活性物質のリストであるが、これらに限定されない。
【００６０】
１．歯用白色化活性物質
歯用白色化活性物質が本発明の口腔ケア物質中に含まれ得る。白色化に適切な活性化物質は、過酸化物、亜塩素酸金属、過ホウ酸塩、過炭酸塩、ペルオキシ酸、過硫酸塩およびそれらの組合せからなる群から選択される。適切な過酸化物化合物としては、過酸化水素、過酸化尿素、過酸化カルシウム、過酸化カルバミドおよびそれらの混合物が挙げられる。最も好ましいのは、過酸化カルバミドである。適切な亜塩素酸金属としては、亜塩素酸カルシウム、亜塩素酸バリウム、亜塩素酸マグネシウム、亜塩素酸リチウム、亜塩素酸ナトリウムおよび亜塩素酸カリウムが挙げられる。さらなる白色化活性物質は、次亜塩素酸塩および二酸化塩素であり得る。好ましい亜塩素酸塩は、亜塩素酸ナトリウムである。好ましい過炭酸塩は、過炭酸ナトリウムである。好ましい過硫酸塩は、オキソンである。
【００６１】
２．抗歯石剤
歯科用ケア製品中の使用に関して既知の抗歯石剤としては、リン酸塩が挙げられる。リン酸塩としては、ピロリン酸塩、ポリリン酸塩、ポリホスホン酸塩およびそれらの混合物が挙げられる。ピロリン酸塩は、歯科用ケア製品中での使用に関して最も既知のものである。ピロリン酸塩、ポリリン酸塩由来の、ピロリン酸塩イオンおよびポリリン酸塩イオンが、歯に施与される。本発明の組成物に有用なピロリン酸塩としては、二アルカリ金属ピロリン酸塩、四アルカリ金属ピロリン酸塩およびそれらの混合物が挙げられる。それらの非水和ならびに水和形態のピロリン酸二水素二ナトリウム（Ｎａ2Ｈ2Ｐ2Ｏ7）、ピロリン酸四ナトリウム（Ｎａ4Ｐ2Ｏ7）およびピロリン酸四カリウム（Ｋ4Ｐ2Ｏ7）は、好ましい種である。上記のピロリン酸塩のいずれかが用いられ得るが、しかしピロリン酸四ナトリウムが好ましい。例えばポリリン酸ナトリウムおよびポリリン酸トリエタノールアミンが好ましい。
【００６２】
ピロリン酸塩は、Kirk & Othmer, Encyclopedia of Chemical Technology, Third Edition, Volume 17, Wiley Interscience Publishers（1982）にさらに詳細に記載されている。さらなる抗歯石剤としては、米国特許第４，５９０，０６６号（Parran & Sakkab、１９８６年５月２０日発行）に開示されたピロリン酸塩またはポリリン酸塩、米国特許第３，４２９，９６３号（Shedlovsky、１９６９年２月２５日発行）および米国特許第４，３０４，７６６号（Chang、1981年12月8日発行）および米国特許第４，６６１，３４１号（Benedict & Sunberg、１９８７年４月２８日発行）に開示されたようなポリアクリレートおよび他のポリカルボキシレート、米国特許第４，８４６，６５０号（Benedict, Bush & Sunberg、１９８９年７月１１日発行）に開示されたようなポリエポキシコハク酸塩、英国特許第４９０，３８４号（１９３７年２月１５日）に開示されたようなエチレンジアミン四酢酸、米国特許第３，６７８，１５４号（Widder & Briner、１９７２年７月１８日発行）に開示されたようなニトリロ三酢酸および関連化合物、米国特許第３，７３７，５３３号（Francis、１９７３年６月５日発行）、米国特許第３，９８８，４４３号（Ploger, Schmidt-Dunder & Gloxhuber、１９７６年１０月２６日発行）および米国特許第４，８７７，６０３号（Degenhardt & Kozikowski、１９８９年１０月３１日発行）に開示されたようなポリホスホン酸塩が挙げられる。抗歯石性リン酸塩としては、ピロリン酸カリウムおよびピロリン酸ナトリウム、三ポリリン酸ナトリウム、二ホスホン酸塩、例えばエタン−１−ヒドロキシ−１，１−ジホスホネート、１−アザシクロヘプタン−１，１−ジホスホネートおよび線状アルキルジホスホネート、線状カルボン酸およびクエン酸亜鉛ナトリウムが挙げられる。
【００６３】
ピロリン酸塩の代わりに、またはそれと組合せて用いられ得る作用物質としては、合成陰イオン性ポリマーのような既知の物質、例えばポリアクリレート、および無水マレイン酸またはマレイン酸とメチルビニルエーテルのコポリマー（例えばガントレッツ）（例えば米国特許第４，６２７，９７７号（Gaffar等）に記載されている）、ならびに例えばポリアミノプロポアンスルホン酸（ＡＭＰＳ）、クエン酸亜鉛三水和物、ポリリン酸塩（例えば、三ポリリン酸塩、ヘキサメタリン酸塩）、二ホスホン酸塩（例えば、ＥＨＤＰ、ＡＨＰ）、ポリペプチド（例えばポリアスパラギン酸およびポリグルタミン酸）、ならびにそれらの混合物が挙げられる。
【００６４】
３．フッ化物イオン源
フッ化物イオン源は、蝕食防止剤として口腔ケア組成物中に用いることが周知である。フッ化物イオンは、この目的のための多数の口腔ケア組成物、特に歯磨剤中に含入される。このような歯磨剤を開示する特許としては、米国特許第３，５３８，２３０号（Pader等、１９７０年１１月３日）、米国特許第３，６８９，６３７号（Pader、１９７２年９月５日）、米国特許第３，７１１，６０４号（Colodney等、１９７３年１月１６日）、米国特許第３，９１１，１０４号（Harrison、１９７５年１０月７日）、米国特許第３，９３５，３０６号（Roberts等、１９７６年１月２７日）および米国特許第４，０４０，８５８号（Wason、１９７７年８月９日）が挙げられる。
【００６５】
歯のエナメル質へのフッ化物イオンの適用は、蝕食に対して歯を防御するのに役立つ。本組成物中の可溶性フッ化物の供給源として、広範な種々のフッ化物イオン生成物質が用いられ得る。適切なフッ化物イオン生成物質の例は、米国特許第３，５３５，４２１号（Briner等、１９７０年１０月２０日発行）および米国特許第３，６７８，１５４号（Widder等、１９７２年７月１８日発行）に見出される。本明細書中で用いるための好ましいフッ化物イオン源としては、フッ化ナトリウム、フッ化カリウムおよびフッ化アンモニウムが挙げられる。フッ化ナトリウムが特に好ましい。好ましくは、本組成物は、本発明の施与系とともに用いられる場合に歯表面と接触する該組成物中に約５０ｐｐｍ〜１０，０００ｐｐｍ、さらに好ましくは約１００〜３０００ｐｐｍのフッ化物イオンを提供する。
【００６６】
４．抗菌剤
抗菌剤も、本発明の口腔ケア組成物または物質中に存在し得る。このような作用物質としては、トリクロサンと一般に呼ばれ、米国特許第３，５０６，７２０号中のThe Merck Index, 11th ed.（1989）, pp.1529（entry no. 9573）、および欧州特許出願第０，２５１，５９１号（Beecham Group, PLC, １９８８年１月７日公開）に記載されている５−クロロ−２−（２，４−ジクロロフェノキシ）−フェノール；フタル酸およびその塩、例えば米国特許第４，９９４，２６２号（1991年2月19日）に開示されているもの、好ましくはフタル酸一カリウムマグネシウム（これらに限定されない）、クロレキシジン（Merk Index, no. 2090）、アレキシジン（Merk Index, no. 222）、ヘキセチジン（Merk Index, no. 4624）；サングイナリン（Merk Index, no. 8320）、ベンズアルコニウムクロリド（Merk Index, no. 1066）；サリチルアニリド（Merk Index, no. 8299）；ドミフェンブロミド（Merk Index, no. 3411）；セチルピリジニウムクロリド（ＣＰＣ）（Merk Index, no. 2024）；テトラデシルピリジニウムクロリド（ＴＰＣ）；Ｎ−テトラデシル−４−エチルピリジニウムクロリド（ＴＤＥＰＣ）；オクテニジン；デルモピノール、オクタピノールおよびその他のピペリジノ誘導体；ニシン調製物；亜鉛／スズイオン剤；抗生物質、例えばアウグメンチン、アモキシシリン、テトラサイクリン、ドキシサイクリン、ミノサイクリンおよびメトロニダゾール；ならびに上記の類似物および塩；精油、例えばチモール、ゲラニオール、カルバクロール、シトラール、ヒノキチオール、オイカリプトール、カテコール（特に４−アリルカテコール）およびそれらの混合物；メチルサリチレート；過酸化水素；亜塩素酸金属塩ならびに上記のすべての混合物が挙げられるが、これらに限定されない。
【００６７】
５．抗炎症剤
抗炎症剤も本発明の口腔ケア組成物または物質中に存在し得る。このような作用物質としては、非ステロイド系抗炎症剤またはＮＳＡＩＤ、例えばケトロラック、フルルビプロフェン、イブプロフェン、ナプロキセン、インドメタシン、アスピリン、ケトプロフェン、ピロキシカムおよびメクロフェナミン酸が挙げられるが、これらに限定されない。ケトロラックのようなＮＳＡＩＤの使用は、米国特許第５，６２６，８３８号（１９９７年５月６日発行）に特許請求されている。そこに開示されているのは、有効量のＮＳＡＩＤを口腔または口腔咽頭部に局所投与することにより口腔または口腔咽頭部の原発性および再発性扁平上皮細胞癌を防止し、および／または治療する方法である。
【００６８】
６．栄養素
栄養素は、口腔の症状を改善し得るし、本発明の口腔ケア組成物または物質中に含まれ得る。栄養素としては、無機物、ビタミン、経口栄養補助剤、経腸栄養補助剤およびそれらの混合物が挙げられる。
【００６９】
本発明の組成物とともに含まれ得る無機物としては、カルシウム、リン、フッ化物、亜鉛、マンガン、カリウムおよびそれらの混合物が挙げられる。これらの無機物は、Drug Facts and Comparisons（loose leaf drug information service）, Wolters Kluer Company, St. Louis, Mo.,(C)1977, pp.10-17に開示されている。
【００７０】
ビタミンは、無機物とともに含入され得るか、または別々に用いられ得る。ビタミンとしては、ビタミンＣおよびＤ、チアミン、リボフラビン、パントテン酸カルシウム、ナイアシン、葉酸、ニコチンアミド、ピリドキシン、シアノコバラミン、パラアミノ安息香酸、ビオフラボノイドおよびそれらの混合物が挙げられる。このようなビタミンは、 Drug Facts and Comparisons（loose leaf drug information service）, Wolters Kluer Company, St. Louis, Mo.,(C)1977, pp.3-10に開示されている。
【００７１】
経口栄養補助剤としては、Drug Facts and Comparisons（loose leaf drug information service）, Wolters Kluer Company, St. Louis, Mo.,(C)1977, pp.54-54eに開示されているようなアミノ酸、脂向性物質、魚油およびそれらの混合物が挙げられる。アミノ酸としては、Ｌ−トリプトファン、Ｌ−リシン、メチオニン、トレオニン、レボカルニチンまたはＬ−カルニチンおよびそれらの混合物が挙げられるが、これらに限定されない。脂向性物質としては、コリン、イノシトール、ベタイン、リノール酸、リノレン酸およびそれらの混合物が挙げられるが、これらに限定されない。魚油は、多量のω−３（Ｎ−３）ポリ不飽和脂肪酸、エイコサペンタエン酸およびドコサヘキサエン酸を含有する。
【００７２】
経腸栄養補助剤としては、Drug Facts and Comparisons（loose leaf drug information service）, Wolters Kluer Company, St. Louis, Mo.,(C)1977, pp.55-57に開示されているようなタンパク質製品、グルコースポリマー、コーン油、ベニバナ油、中鎖トリグリセリドが挙げられるが、これらに限定されない。
【００７３】
７．口および咽喉製品
本発明とともに用いられ得るその他の物質としては、一般に既知の口および咽喉製品が挙げられる。このような製品は、Drug Facts and Comparisons（loose leaf drug information service）, Wolters Kluer Company, St. Louis, Mo.,(C)1977, pp.520b-527に開示されている。これらの製品としては、抗真菌剤、抗生物質および鎮痛剤が挙げられるが、これらに限定されない。
【００７４】
８．酸化防止剤
酸化防止剤は一般に、本発明の組成物のような組成物中に有用であると認識されている。酸化防止剤は、Cadenas and Packer, The Handbook of Antioxidants, (C)1996 by Marcel Dekker, Inc.のようなテキストに開示されている。本発明の口腔ケア組成物または物質中に含まれ得る酸化防止剤としては、ビタミンＥ、アスコルビン酸、尿酸、カロテノイド、ビタミンＡ、フラボノイドおよびポリフェノール、薬草酸化防止剤、メラトニン、アミノインドール、リポ酸およびそれらの混合物が挙げられるが、これらに限定されない。
【００７５】
９．Ｈ−２アンタゴニスト
ヒスタミン−２（Ｈ−２またはＨ２）受容体アンタゴニスト化合物（Ｈ−２アンタゴニスト）は、本発明の口腔ケア組成物中に用いられ得る。本明細書中で用いる場合、選定Ｈ−２アンタゴニストは、Ｈ−２受容体を遮断するが、ヒスタミン−１（Ｈ−１またはＨ１）受容体の遮断に際して有意の活性を有さない化合物である。選定Ｈ−２アンタゴニストは、種々の器官、例えば腸および気管支からの平滑筋の収縮を刺激する。この作用は、低濃度のメピラミン（典型的抗ヒスタミン薬）により抑制され得る。これらのメピラミン感受性ヒスタミン応答に関与する薬理学的受容体は、Ｈ−１受容体として定義されている（Ash, A.S.F. & H.O. Schild, Brit. J. Pharmacol Chemother., Vol. 27（1966）, p.427）。ヒスタミンも、胃による酸の分泌を刺激し（Loew, E.R. & O. Chickering, Proc. Soc. Exp. Biol. Med., Vol.48（1941）, p.65）、心拍数を増大し（Trendelenburg, U., J. Pharmacol., Vol.130（1960）, p.450）、そしてラット子宮における収縮を阻害する（Dews, P.B. & J.D.P. Graham, Brit. J. Pharmacol. Chemother., Vol.1（1946）,p.278）。これらの作用は、メピラミンおよび関連薬により相殺され得ない。口腔ケア組成物または物質中に有用なＨ−２アンタゴニストは、メピラミン非感受性非Ｈ−１（Ｈ−２）ヒスタミン応答に関与する受容体を遮断するが、メピラミン感受性ヒスタミン応答に関与する受容体を遮断しないものである。
【００７６】
選定Ｈ−２アンタゴニストは、Ｈ−２アンタゴニスト機能に関する古典的前臨床スクリーニング試験におけるそれらの性能によりＨ−２アンタゴニストであることが判明した化合物である。選定Ｈ−２アンタゴニストは、Ｈ−２受容体機能に特異的に依存しているそれらのスクリーニングモデルにおけるヒスタミン媒介性作用の競合的または非競合的阻害剤として機能するが、しかしＨ−１受容体機能に依存しているそれらのスクリーニングモデルにおいて有意のヒスタミンアンタゴニスト活性を欠くことが実証され得る化合物として同定される。特にこの例としては、Black, J.W., W.A.M. Duncan, C.J. Durant, C.R. Ganellin & E.M. Parsons, “Definition and Antagonism of Histamine H2-Receptors”, Nature, Vol. 236（April 21, 1972）, pp.385-390（Black）により記載されているように、モルモット自発的拍動右心房in vitroアッセイおよびラット胃酸分泌in vivoアッセイを用いた試験を通してBlackにより記載されたように査定した場合にＨ−２アンタゴニストとして分類されるが、しかしモルモット回腸収縮in vitroアッセイまたはラット胃筋肉収縮in vivoアッセイを用いてBlackにより記載されたように査定した場合に、Ｈ−２アンタゴニスト活性に比して有意のＨ−１アンタゴニスト活性の欠如が示された化合物が挙げられる。好ましくは選定Ｈ−２アンタゴニストは、上記のＨ−１アッセイにおける合理的投与量レベルで有意のＨ−１活性を実証しない。典型的合理的投与量レベルは、ヒスタミンの９０％阻害、好ましくはヒスタミンの９９％阻害が前記のＨ−２アッセイで成し遂げられる最低投与量レベルである。
【００７７】
選定Ｈ−２アンタゴニストとしては、米国特許第５，２９４，４３３号および第５，３６４，６１６号（Singer等、それぞれ３／１５／９４および１１／１５／９４発行。Procter & Gambleに譲渡）に開示されている上記の判定規準を満たす化合物が挙げられるが、この場合、選定Ｈ−２アンタゴニストは、シメチジン、エチンチジン、ラニチジン、ＩＣＩＡ−５１６５、チオチジン、ＯＲＦ−１７５７８、ルピチジン、ドネチジン、ファモチジン、ロキサチジン、ピファチジン、ラムチジン、ＢＬ−６５４８、ＢＭＹ−２５２７１、ザルチジン、ニザチジン、ミフェンチジン、ＢＭＹ−２５３６８（ＳＫＦ−９４４８２）、ＢＬ−６３４１Ａ、ＩＣＩ−１６２８４６、ラミキソチジン、Ｗｙ−４５７２７、ＳＲ−５８０４２、ＢＭＹ−２５４０５、ロキシチジン、ＤＡ−４６３４、ビスフェンチジン、スフォチジン、エブロチジン、ＨＥ−３０−２５６、Ｄ−１６６３７、ＦＲＧ−８８１３、ＦＲＧ−８７０１、イムプロミジン、Ｌ−６４３７２８およびＨＢ−４０８からなる群から選択される。特に好ましいのは、シメチジン（ＳＫＦ−９２３３４）、Ｎ−シアノ−Ｎ’−メチル−Ｎ”−（２−（（（５−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）メチル）チオ）エチル）グアニジンである。
【００７８】
【化３】
0003927030.tif 000004
【００７９】
シメチジンは、Merck Index, 11th edition（1989）,p.354（entry no. 2279）およびPhysicians’ Desk Reference, 46th edition（1992）,p.2228にも開示されている。関連の好ましいＨ−２アンタゴニストとしては、ブリマミドおよびメチアミドが挙げられる。
【００８０】
１０．鎮痛活性物質
抗疼痛または感覚鈍麻剤も、本発明の口腔ケア組成物または物質中に存在し得る。このような作用物質としては、塩化ストロンチウム、硝酸カリウム、天然薬用草本、例えば没食子（gall nut）、細辛、クベバ、コウリョウキョウ、スクテラリア、ツル科植物のLiangmianzhen、バイチなどが挙げられ得るが、これらに限定されない。
【００８１】
１１．抗ウイルス活性物質
本発明の組成物中で有用な抗ウイルス活性物質としては、ウイルス性感染症を治療するためにルーチンに用いられる任意の既知の活性物質が挙げられる。このような抗ウイルス活性物質は、Drug Facts and Comparisons（loose leaf drug information service）, Wolters Kluer Company, St. Louis, Mo.,(C)1977, pp.402（a）-407（z）（この記載内容は、全体としての参照により本明細書に援用される）に開示されている。特定の例としては、米国特許第５，７４７，０７０号（Satyanarayana Majeti、１９９８年５月５日発行）（この記載内容は、全体としての参照により本明細書に援用される）に開示された抗ウイルス活性物質が挙げられる。その特許は、ウイルスを制御するための第一スズ塩の使用を開示する。第一スズ塩およびその他の抗ウイルス活性物質は、Kirk & Othmer, Encyclopedia of Chemical Technology, Third Edition, Volume 23, Wiley Interscience Publishers（1982）, pp.42-71（この記載内容は、全体としての参照により本明細書に援用される）にさらに詳細に記載されている。本発明に用いられ得る第一スズ塩としては、有機カルボン酸第一スズおよび無機ハロゲン化第一スズが挙げられる。フッ化第一スズが用いられ得るが、しかしそれは典型的には別のハロゲン化第一スズあるいは１つまたはそれ以上のカルボン酸第一スズあるいは別の治療剤と組合せてのみ用いられる。
【００８２】
１２．その他の成分
本発明の組成物の上記の物質の他に、多数のその他の構成成分が望ましくは口腔ケア物質に付加され得る。さらに別の構成成分としては、風味剤、甘味剤、キシリトール、乳白剤、着色剤、界面活性剤およびキレート剤、例えばエチレンジアミン四酢酸が挙げられるが、これらに限定されない。適切な風味剤としては、ペパーミント油、サッサフラス油、クローブ蕾油、ペパーミント、メントール、アネトール、チモール、メチルサリチレート、オイカリプトール、桂皮、１−メンチルアセテート、セージ、オイゲノール、パセリ油、オキサノン、冬緑油、α−イリソン、スペアミント油、マヨラナ、レモン、オレンジ、バナナ、プロペニルグエトール、シナモンおよびそれらの混合物が挙げられるが、これらに限定されない。
【００８３】
また、組成物が実際に塗布された位置をより正確に示すために顔料を本発明の組成物に添加して、使用者がよりまんべんなく均等に塗布できるようにしてもよい。しかしながら、かかる顔料は、歯の表面上に存在し得る染みをマスクすることを意図するものではない。
【００８４】
これらのさらなる成分も、上記の化合物の代わりに用いられ得る。
【００８５】
剥離性ライナー
任意の剥離性ライナーが、口腔ケア物質がそれ自身およびバッキングストリップに対して示すよりも低い口腔ケア物質に対する親和性を示すいずれの材料から形成されてもよい。剥離性ライナーは好ましくは、ポリエチレン、紙、ポリエステル、または後で非粘着性(non-stick type)材料で覆われる他の材料のような材料の硬質シートからなる。剥離性ライナー材料は、ろう、シリコーン、テフロン、フッ素樹脂、または他の非スティック系材料でコーティングされてもよい。好ましい剥離性ライナーは、３Ｍにより生産させるスコッチパック（商標）である。剥離性ライナーは、バッキングストリップと実質的に同じ大きさおよび形状に切り取ってもよく、または剥離性ライナーは、バッキングストリップよりも大きく切り取って、バッキングストリップから該材料を分離するための利用しやすい手段を提供してもよい。剥離性ライナーは、バッキングストリップが屈曲すると亀裂が入る脆性材料または材料の多数片もしくは刻み目をつけた材料片から形成してもよい。あるいは、剥離性ライナーは、典型的な接着性ストリップ包帯設計のような２つの重なった片であってもよい。剥離剤として適切な材料のさらなる説明は、本明細書に参照文献として援用しているKirk-Othmer Encyclopedia of Chemical Technology, Fourth Edition, Volume 21, pp. 207-218に見られる。
【００８６】
【実施例】
以下の実施例は、本発明の範囲内の実施形態をさらに説明し、実証する。実施例は、説明の目的のためにのみ示されたもので、本発明を限定するものではなく、本発明の精神および範囲を逸脱することなく、その種々の変更が可能である。
【００８７】
好ましいバッキングストリップの一例は、０．０１３ｍｍ厚さのポリエチレンフィルム片である。バッキングストリップには、典型的には直径０．４ｍｍおよび深さ０．１ｍｍの一連の浅いポケットが設けられている場合がある。バッキングストリップは、試験方法ＡＳＴＭ  Ｄ２９２３−９５に従って、ペンシルベニア州のフィラデルフィアにあるThwing-Albert Instrument Co.から入手可能なHandle-O-Meter、モデル＃２２１〜３００で測定すると、約０．６グラム／センチメートルの曲げ剛性を有する。
【００８８】
好ましいバッキングストリップの別の例は、０．３ｍｍ厚さのライスペーパーのような実質的に水溶性の材料片である。好ましいバッキングストリップの別の例は、０．３ｍｍ厚さのプルランペーパー片である。
【００８９】
下記の口腔ケア組成物のいずれも、本明細書中に記載するバッキングストリップのいずれとも一緒に使用することができる。
【００９０】
【表１】
0003927030.tif 000005
【００９１】
１．例えば、General Electricから１１７０−００２として入手可能なＭＱ樹脂。
２．例えば、General ElectricからＳＥ６３またはＳＥ３０として入手可能なジメチコーンゴム。
３．例えば、乾燥粉末としての過炭酸ナトリウム。
４．例えば、イソドデカン、または酢酸エチルとブタノンの５０／５０混合物、または酢酸エチル、酢酸プロピル、およびＨＦＥの混合物。混合溶媒系中の各々の個々の溶媒構成成分のパーセンテージは、それぞれ０〜１００％まで変わり得る。
５．Rheoxから入手可能なベントン２７。
【００９２】
【表２】
0003927030.tif 000006
【００９３】
１．例えば、General Electricから１１７０−００２として入手可能なＭＱ樹脂。
２．例えば、General ElectricからＳＥ３０として入手可能なジメチコーンゴム。
３．例えば、乾燥粉末としての過炭酸ナトリウム。
４．Rheoxから入手可能なベントンゲルＩＰＭ。
５．ＤＣ−２００／３５０は、Dow Corningからのジメチルポリシロキサン、ＣＡＳ＃９０１６−００−６である。
６．ＨＦＥ−７１００は、3M Co.製のメチルノナフルオロイソブチルエーテル、ＣＡＳ＃１６３７０２−０８−７およびメチルノナフルオロブチルエーテル、ＣＡＳ＃１６３７０２−０７−６の混合物である。
７．アエロシル２００は、Degussa AGからの二酸化ケイ素（化学的に調製）、ＣＡＳ＃１１２９４５−５２−５である。
【００９４】
口腔ケア組成物の調製方法
表１および表２の組成物は、非水性である。オルガノシロキサン樹脂、流体ジオルガノポリシロキサンポリマー、キャリアおよび流動学的改質剤を含む溶液中に、口腔ケア物質を分散または溶解する。
【００９５】
表１および表２の疎水性組成物を、以下のように適切に調製する。３００グラムのオルガノシロキサン樹脂溶液（例えば、イソドデカン中の、あるいは酢酸エチルとブタノンの５０／５０混合物中の、または酢酸エチル、酢酸プロピルおよびＨＦＥの混合物中の４３．７％ＭＱ樹脂）を、１４７．３０グラムの流体ジオルガノポリシロキサンポリマー溶液（例えば、イソドデカン中の、あるいは酢酸エチルとブタノンの５０／５０混合物中の、または酢酸エチル、酢酸プロピルおよびＨＦＥの混合物中の５０％ＳＥ３０シリコーンゴム）と混合する。次に口腔ケア物質を樹脂／ゴム混合物中に分散させる。この方法は、シリコーンゴムの存在なしで実行し得る。
本明細書中に記載した口腔ケア物質はすべて、上記と同様に配合し得る。
【００９６】
【表３】
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【００９７】
１．例えば、General Electricから１１７０−００２として入手可能なＭＱ樹脂。
２．例えば、General ElectricからＳＥ３０として入手可能なジメチコーンゴム。
３．例えば、乾燥粉末として過炭酸ナトリウム。
４．Rheoxから入手可能なベントンゲルＩＰＭ。
５．ＤＣ−２００／３５０は、Dow Cormingからのジメチルポリシロキサン、ＣＡＳ＃９０１６−００−６である。
６．アニオン性、カチオン性または中性であり得る。
【００９８】
調製方法
表３の組成物は、キャリアを添加しないこと、ならびに樹脂およびシリコーンゴムを完全に溶解するまで混合した後に、界面活性剤および風味成分を添加することを除いては、上記のように調製され得る。
本明細書に記載するすべての口腔ケア物質は、上述のように配合され得る。
【００９９】
【表４】
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【０１００】
【表５】
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【０１０１】
【表６】
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【０１０２】
【表７】
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【０１０３】
組成物の調製方法
表４ないし表７の組成物を以下のように適切に調製する。溶媒損失を最小限にするのに適した容器に溶媒を添加する。流動学的改質剤を添加し、十分に分散するまで混合する。シリコーン樹脂を添加し、完全に溶解するまで混合する。シリコーンゴムおよび／またはシリコーン流体を添加し、完全に溶解するまで混合する。この時点で、任意の塩、例えば過炭酸ナトリウムおよび／またはその他の口腔ケア活性物質、審美的成分、例えば乳白剤、甘味剤、染料および風味剤を添加する。均質になるまで継続的に混合する。さらに高度の剪断混合を用いて、混合を促し得る。機密の容器にパックする。
【０１０４】
あるいは、最終配合工程に混入する前に、シリコーン樹脂および／またはシリコーンゴムのプレミックスを調製して、シリコーンの溶解を容易にし、製造を楽にしてもよい。後の工程に流動学的改質剤（複数可）の添加を移動して、配合工程の後の工程まで低粘度を保持するなど、配合組成物によって、成分の添加順を変化させてもよい。
【０１０５】
口腔ケア組成物をともなうバッキングストリップの製造方法
上記方法のいずれかに従って組成物を製造した後に、バッキングストリップ材料（例えば、ライスペーパー）片上に、組成物を流し込む。次に、それを約１０〜６０分間、乾燥させて、存在するのであれば、キャリアの揮発性成分の幾つかを蒸発させる。接着フィルムがバッキングストリップ材料上に形成するであろう。接着フィルムの厚さは、組成物をバッキングストリップ上に流し込む際に用いる組成物の量によって制御可能である。次に、所望の形状および大きさにバッキングストリップを切り取る。
【０１０６】
使用方法
本発明の実施に際して、装用者はバッキングストリップを所望の口腔表面に適用する。口腔ケア表面に面するストリップの側面を、好ましくは高粘性状態にある口腔ケア組成物で塗布する。
【０１０７】
それをそこで軽く押しつけることで、適用中、バッキングストリップは容易に口腔表面に適合する。バッキングストリップが実質的に水溶性である場合、口腔内にそれを残すことができ、それが実質的に水不溶性である場合、それを剥ぎ取ることができる。ストリップがその場で溶解するか、または使用者により剥ぎ取った後に、口腔ケア組成物は、皮膜として口腔表面上に残ったままである。
【０１０８】
本発明の実施に際して、使用者は、所望の作用、例えば白色化、呼気清涼化、蝕食防止、疼痛軽減、歯肉健康、歯石制御などを得るために必要な単数または複数の口腔ケア物質を含有する本明細書中の組成物を塗布したバッキングストリップを、所望の領域の歯表面に適用するだけでよい。本組成物は口腔の他の表面、例えば歯肉または粘膜組織に、あるいは任意のその他の口腔表面に適用し得る。
【０１０９】
口腔ケア物質の長期施与は、口腔ケア物質が長時間にわたって皮膜から放出される場合、可能になる。その場合、任意の残留口腔ケア物質は、所望時間が経過した後に口腔の表面を拭き取り、ブラッシングし、または濯ぐことにより、あるいは歯磨きまたはその他の口腔ケア活動の通常の過程で、容易に除去し得る。理論と結びつけずに考えると、皮膜は、口腔ケア物質の反応性とは無関係に、約２時間〜８時間存続すると考えられる。好ましくは、本組成物は、口腔に適用した場合、ほとんど気づかれない。
【０１１０】
本発明の系の使用前に、口腔を下準備する必要はない。例えば、使用者は、本系の使用前に、歯磨きまたは口中濯ぎを選択しても、しなくてもよい。口腔の表面は、本系の使用前に、厳密に乾燥させる必要も、あるいは唾液または水で過剰に湿らせる必要もない。しかしながら、歯のエナメル質の表面への付着は、本系が適用されたときに歯が乾燥している場合に改善されるであろうと考えられる。
【０１１１】
本発明は、ヒトの口腔への口腔ケア物質の施与方法だけでなく、動物、例えば身近なペットまたはその他の家畜動物または籠や檻に入れられた動物の口腔への口腔ケア物質の施与方法にも関すると理解されるべきである。
【０１１２】
本明細書中に記載した実施例および実施形態は説明のためだけのものであり、それにかんがみて種々の修正または変更が、本発明の範囲を逸脱することなく、当業者に示唆されると理解されるべきである。
【図面の簡単な説明】
【図１】  実質的に平らな材料のバッキングストリップの透視図である。
【図２】  歯および／または歯肉を処理するための口腔ケア物質を塗布した図１の平らなバッキングストリップを開示する、本発明の一実施形態の透視図である。
【図３】  平らなバッキングストリップ上に塗布した物質の厚さよりも小さい厚さを有する平らなバッキングストリップの例を開示する、図２の断面線３−３におけるその横断面図である。
【図４】  バッキングストリップ上に塗布したさらなる口腔ケア物質のためのリザーバとして働く、バッキングストリップにおける浅いポケットを示す、本発明の代替的な実施形態を示す横断面図である。
【図５】  歯に適合し、典型的な歯列表面に適用できる本発明のバッキングストリップを有する歯処理用口腔ケア物質を適用するための代替的な実施形態を示すその横断面平面図である。
【図６】  歯の輪郭に適合する、本発明の口腔ケア活性物質をともなうバッキングストリップを開示する、図５の断面線６−６における歯の横断面立面図である。
【図７】  適用中、歯および隣接軟質組織に適合する本発明のバッキングストリップを示す、図５と類似の横断面平面図である。
【図８】  適用中、歯および隣接軟質組織の両方に適合する本発明のバッキングストリップを示す、図７の断面線８−８における横断面立面図である。
【図９】  剥離性ライナーを有する歯および隣接軟質組織を処理するための、図２の口腔ケア物質を塗布した平らなバッキングストリップを開示する、本発明の代替的な実施形態の透視図である。
【図１０】  バッキングストリップ材料上の口腔ケア物質により、バッキングストリップに取り付けられた剥離性ライナーを示す、図９の断面線１０−１０における本発明の代替的な実施形態の横断面図である。
【図１１】  歯からバッキングストリップを剥ぎ取ることにより、歯上に本発明の施与システムを適用する例を示す図である。
【図１】
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【図２】
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【図３】
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【図４】
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【図５】
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【図６】
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【図７】
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【図８】
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【図９】
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【図１０】
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【図１１】
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