(57)【特許請求の範囲】
【請求項１】
脂肪酸塩と殺菌剤とを配合した歯面コート剤であって、重量比を殺菌剤１に対して脂肪酸塩が１〜２０となるように配合し、かつ脂肪酸塩含有量を０．０５〜０．５重量％とすることにより、殺菌剤の歯面への吸着を促進させることを特徴とする歯面コート剤。
【請求項２】
脂肪酸塩がオレイン酸ナトリウムであり、殺菌剤が第４級アンモニウム塩である請求項１記載の歯面コート剤。
【発明の詳細な説明】
【０００１】
【発明の属する技術分野】
本発明は、歯面コート剤に関する。
【０００２】
【従来技術】
歯面に光沢を付与したり、歯垢形成を予防する等のために、コート剤を歯面に塗布したり、歯磨剤等に配合したりすることが検討されている。
そしてこのコート剤としては、例えば、ロウ、リン酸エステル、セラック、ポリビニルピロリドン等が知られている。
ところがこれらのコート剤は、歯面に対して必ずしも満足するコート作用を奏するわけではなく、検討の余地があった。
【０００３】
【発明が解決しようとする課題】
本発明の課題は、歯面コート作用が従来のものより優れ、殺菌剤等の他成分の歯面への吸着作用にも優れた歯面コート剤を提供することである。
【０００４】
【課題を解決するための手段】
本発明者らは、歯面コート剤について種々検討した結果、脂肪酸塩が有用であることを見い出し、本発明に至った。すなわち、以下の手段によってその目的を達成することができる。
（１）脂肪酸塩と殺菌剤とを配合した歯面コート剤であって、重量比を殺菌剤１に対して脂肪酸塩が１〜２０となるように配合し、かつ脂肪酸塩含有量を０．０５〜０．５重量％とすることにより、殺菌剤の歯面への吸着を促進させることを特徴とする歯面コート剤。
（２）脂肪酸塩がオレイン酸ナトリウムであり、殺菌剤が第４級アンモニウム塩である前記（１）記載の歯面コート剤。
【０００５】
従来、脂肪酸塩を口腔用組成物に配合することは検討されているが、その配合目的としては、例えば界面活性作用を付与するものであったり、アスコルビン酸等の薬効成分と併用することによって歯周疾患の予防・治療効果を高めること等であった。
本発明においては、脂肪酸塩により、歯面コート作用に優れ、更に細菌によって産生される酸から歯面を守る効果を発揮する。これにより、歯への菌や食べカスの付着が防止できる。更に他の成分（例えば、殺菌剤）の歯面への吸着性も向上させることができる。これにより、殺菌剤等の他の成分の作用を直接歯面において発現でき、その作用を持続させることができる。これらの脂肪酸塩の効果は知られておらず、本発明者らの検討によって新たに見い出されたものである。
更に、本発明は、別の態様として、脂肪酸塩（好ましくは上記式（１）で示される化合物）を有効成分として含み、所望の成分（特に第４級アンモニウム塩）の歯面への吸着を促進させることができる吸着促進剤としての用途もある。
以下に本発明の具体的な形態について説明する。
【０００６】
【発明の実施の形態】
本発明の歯面コート剤に含む脂肪酸塩としては、炭素数１０〜２０個の高級脂肪酸の塩が挙げられる。炭素数１０〜２０個の高級脂肪酸に含まれる炭化水素基としては、直鎖でも分岐でもよく、また飽和でも不飽和でもよい。また、カチオンとしては、カリウムイオン、ナトリウムイオン、アンモニウムイオン等が挙げられる。
【０００７】
脂肪酸塩としては、例えばカプリン酸塩、ラウリン酸塩、トリデシル酸塩、ミリスチン酸塩、パルミチン酸塩、ステアリン酸塩、アラキン酸塩、オレイン酸塩、カプロレン酸塩、ラウロレン酸塩、ミリストレイン酸塩、パルミトレイン酸塩、エライジン酸塩等が挙げられ、そしてこれらの化合物塩としては、ナトリウム塩、カリウム塩、アンモニウム塩等が挙げられる。
【０００８】
本発明においては、炭素数が１０〜２０個で、不飽和高級脂肪酸塩が好ましい。好ましくは、上記式（１）で示される化合物である。
ｎとしては、９〜１９の整数を表すが、好ましくは１１〜１７である。Ｘとしては、ナトリウムイオン、カリウムイオン、又はアンモニウムイオンを表すが、好ましくはナトリウムイオンである。
【０００９】
式（１）で示される化合物としては例えば、オレイン酸ナトリウム、カプロレン酸ナトリウム、ラウロレン酸ナトリウム、ミリストレイン酸ナトリウム、パルミトレイン酸ナトリウム、エライジン酸ナトリウム、そしてこれらの化合物のナトリム塩がカリウム、アンモニウム塩となった化合物等が挙げられる。
これらの中でも特にオレイン酸ナトリウムが好適な化合物として挙げられる。
【００１０】
これら脂肪酸塩は、歯面コート剤に有効量含有すればよいが、目安としては歯面コート剤の全重量に対して、０．０５〜１０重量％が好ましく、より好ましくは０．１〜５重量％配合することができる。
【００１１】
また本発明の歯面コート剤は、殺菌剤と併用すると、殺菌剤の歯面のハイドロキシアパタイトへの吸着を増加させることができる。殺菌剤としては、好ましくは、第４級アンモニウム塩であり、中でも塩化セチルピリジニウム、塩化ベンゼトニウム、塩化ベンザルコニウムとの併用において有用である。
この場合の組成物中での配合バランス（重量）としては、脂肪酸塩：第４級アンモニウム塩（塩化セチルピリジニウム）が１０：１〜１：１が適当である。
【００１２】
本発明の歯面コート剤は、単独で用いてもよい。本発明の歯面コート剤は、液体製剤であって、局所塗布剤として使用するものである。本発明の歯面コート剤は、液体製剤とすることにより、口腔内に適用した時に脂肪酸塩やその他の成分、特に殺菌剤を、歯面に均一で且つ強固にコートでき、更に使用が簡便である。
【００１３】
本発明の歯面コート剤には、使用感の低下を招いたり、発明の効果を損なわない限り口腔内に適用できる各種の成分を配合することができる。
溶媒としては、精製水、イオン水などの水、エタノール、各種の変性アルコールなどのアルコール、
殺菌剤としては、塩化デカリニウム、塩化ベンゼトニウム、塩化ベンザルコニウム、塩化セチルピリジニウム、塩酸アルキルジアミノエチルグリシン、塩酸クロルヘキシジン、トリクロサン、イソプロピルメチルフェノールなど、また歯面強化作用のある物質として、フッ化ナトリウム、フルオロリン酸塩、フルオロホウ酸塩などのフッ素イオン源、リン酸カルシウム、ハイドロキシアパタイトなどのリン酸イオン源など、
グリセリン、プロピレングリコール、ポリエチレングリコール、ソルビットなどの湿潤剤、ラウリル硫酸ナトリウムなどの発泡剤、
ステビアサイド、キシリトール、エリスリトール、ソルビトール、サッカリンナトリウムなどの甘味料、
パラヒドロキシ安息香酸エステル、安息香酸ナトリウムなどの防腐剤、
【００１４】
ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油、ポリオキシエチレン・ポリオキシプロピレンブロックポリマー、ポリオキシエチレン・ポリオキシプロピレンアルキルエーテル、ポリオキシエチレン・アルキルエーテル、ポリオキシエチレン・アルキルフェニルエーテル、ポリオキシエチレン脂肪酸エステル、ポリオキシエチレン高級アルコールエーテル、ポリオキシエチレン・ポリオキシプロピレン脂肪酸エステル、ポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステル、ポリオキシエチレンソルビット脂肪酸エステル、ソルビタン脂肪酸エステル、ポリオキシエチレンソルビタンモノラウレート、グリセリン脂肪酸エステル、ポリグリセリン脂肪酸エステル、プロピレングリコール脂肪酸エステルなどの非イオン系界面活性剤、
【００１５】
ラウリル硫酸ナトリウム、ミリスチル硫酸ナトリウム、ポリオキシエチレンアルキルエーテル硫酸塩、ラウロイルサルコシナトリウム、ミリストイルサルコシンナトリウム、アルキルエーテルカルボン酸塩、アルキルリン酸塩、ポリオキシエチレンアルキルエーテルリン酸塩、Ｎ−アシルタウリン塩、ポリオキシエチレンアルキルエーテルリン酸・リン酸塩、スルホン酸塩などのアニオン系界面活性剤、
塩化アルキルトリメチルアンモニウム、塩化ジアルキルジメチルアンモニウム、塩化セチルピリジニウム、塩化ベンゼトニウム、塩化ベンザルコニウム、ポリオキシエチレンアルキルアミン・脂肪酸アミドなどのカチオン系界面活性剤
【００１６】
その他に、塩化リゾチーム、デキストラナーゼ、ムタナーゼ、グリチルリチン酸塩およびその誘導体、グリチルレチン酸塩およびその誘導体、アズレン、アズレンスルホン酸、ジヒドロコレステロール、エピジヒドロコレステリン、オウバクエキス、トウキ軟エキス、ヒノキチオール、アラントイン、アラントインクロルヒドロキシアルミニウム、塩化ナトリウム、酢酸ｄｌ−α−トコフェロール、ニコチン酸ｄｌ−α−トコフェロール、イプシロンアミノカプロン酸、トラネキサム酸、ポリリン酸塩、チモール、銅クロロフィリンナトリウム、ロウなど
【００１７】
香料として、ペパーミントオイル、ハッカ油、メントール、カルバクロール、ユーカリオイル、オイゲノールなど、
また色素としては、例えば青色１号、黄色４号、赤色１０２号、緑色２０１号など法定色素などが挙げられる。
これらの中で、塩化セチルピリジニウムやトリクロサンなどの殺菌剤は、通常は、０．００５〜０．１重量％程度、歯面強化作用のあるフッ素イオン源やリン酸イオン源などは、０．００５〜０．５重量％程度を配合できる。
【００１８】
【実施例】
以下に実施例によって本発明を詳細に説明するが、本発明はこれらの実施例に限定されるものではない。
実施例１
歯のモデルとしてハイドロキシアパタイト板（直径１３ｍｍ×厚さ２ｍｍ）を用いて、以下の方法で接触角を測定することで歯面コート効果について検討した。
下記表１に記載の化合物を歯面コートを目的として、液体製剤（アルコール５％、グリセリン１５％、香料１％、非イオン系界面活性剤０．２％、その他微量成分、精製水で１００ｍｌとする）に０．２ｇ配合させた供試サンプル１〜１０を調製した。
各サンプル１０ｍｌ中に上記のハイドロキシアパタイト１枚を３０秒間浸漬してから、取り出し、水洗乾燥後、接触角計（ＫＹＯＷＡ  ＣＯＮＴＡＣＴ  ＡＮＧＬＥＭＥＴＥＲ  ＣＡ−Ｘ；協和科学社製）を用い、その接触角を測定した。試験は２回繰り返して実施し、その平均値を算出した。
【００１９】
0003909787.tif 000002
上記において、ＰＯＥはポリオキシエチレンを、またＰＯＰはポリオキシプロピレンを意味する。
【００２０】
表１に示したとおり、本発明における脂肪酸塩であるオレイン酸ナトリウムはその他の化合物よりも接触角が著しく大きく、ハイドロキシアパタイトに対するコート効果に優れていることが確認できた。
【００２１】
実施例２
塩化セチルピリジニウム（以下、ＣＰＣという）を０．０１ｗ／ｖ％含有した液体製剤（アルコール５％、グリセリン１５％、香料１％、非イオン系界面活性剤０．２％、その他微量、精製水で１００ｍｌとする）に、表２に記載した濃度でオレイン酸ナトリウムを配合しハイドロキシアパタイトへのＣＰＣの吸着率を以下のように測定した。
【００２２】
供試サンプル中のＣＰＣの初期濃度を、高速液体クロマトグラフィー（ＨＰＬＣ）により測定した。
供試サンプル５ｍｌにハイドロキシアパタイト粉末（ＨＡＰ３００；太平化学社製）５０ｍｇを加え、３０秒間振盪させてよく混ぜた。上記で得られた溶液を５０００ｒｐｍ／１０分の条件で遠心分離し、その上清を除去した。
上記で得られた沈殿物に５ｍｌの水を加えて撹拌し、上記と同条件で遠心分離を行いその上清を除去する過程を３回繰り返した。最終的に得られた沈殿を５Ｎの塩酸１ｍｌに溶解させ、そこに水を加えて５ｍｌとした。
上記で得られた溶液をＨＰＬＣにより測定し、ハイドロキシアパタイト粉末に吸着したＣＰＣの量を求めた。
測定結果とＣＰＣの初期濃度とから、下記の式によりＣＰＣの吸着率（％）を算出した。
ＣＰＣの吸着率（％）＝〔（吸着したＣＰＣ量／初期のＣＰＣ量）×１００〕
【００２３】
表２  ハイドロキシアパタイトへのＣＰＣの吸着率
オレイン酸ナトリウム    ＣＰＣの吸着率（％）
０      （ｗ／ｖ％）          ０
０．０５（ｗ／ｖ％）        ３９．２
０．１  （ｗ／ｖ％）        ６０．８
０．２  （ｗ／ｖ％）        ６４．１
０．５  （ｗ／ｖ％）        ４０．２
１．０  （ｗ／ｖ％）        ２１．６
【００２４】
表２のとおり、オレイン酸ナトリウムを配合することにより、ＣＰＣのハイドロキシアパタイトへの吸着率は増大した。特に０．０５〜０．５ｗ／ｖ％においてその効果は顕著であり、中でも０．１〜０．２ｗ／ｖ％において最も効果があった。
【００２５】
実施例３
以下、本発明の処方例を示す。
処方例１
配合成分名              配合量（／１００ｍｌ）
ＣＰＣ                  ０．０１ｇ
オレイン酸Ｎａ          ０．２ｇ
変性アルコール          ５ｍｌ
濃グリセリン            １５ｇ
POE／POPブロックポリマー０．２ｇ
リン酸塩                ０．５ｇ
香料                    １．０ｇ
精製水                  適量
【００２６】
0003909787.tif 000003
【００２７】
0003909787.tif 000004
【００２８】
【発明の効果】
本発明により、優れた歯面コート作用を奏することができる。更に、第４級アンモニウム塩、特に塩化セチルピリジニウム等の殺菌剤あるいはその他の成分と併用することによって、他の成分の歯面のハイドロキシアパタイトへの吸着をも増加させることができる。