(57)【特許請求の範囲】
【請求項１】
トリコーパス・ゼイラニクスの抽出物を含有することを特徴とする皮膚外用剤。
【請求項２】
抽出物が水及び／又は水溶性溶媒抽出物である請求項１の皮膚外用剤。
【発明の詳細な説明】
【０００１】
【発明の属する技術分野】
本発明は、美白作用に優れた皮膚外用剤に関する。
【０００２】
【従来の技術】
一般にシミ、ソバカス、日焼けなどに見られる皮膚の色素沈着は、ホルモンの異常や紫外線の刺激により、皮膚内に存在するメラニン色素生成細胞がメラニン色素を過剰に生成し、これが皮膚内に沈着することが原因と考えられている。このような色素沈着を防ぐ方法の一つに、メラニンの過剰な生成を抑制する方法が知られている。従来、色素沈着の治療にはハイドロキノンなどを外用する処置が行われてきた。
【０００３】
しかしながら、美白剤として使用されているハイドロキノンなどの化学合成品は、副作用の危険性もあり、安全性が高く、効果の高い天然物由来の美白剤が望まれている。
【０００４】
【発明が解決しようとする課題】
以上のことから、肌に対して安全であり、優れた美白作用を有する皮膚外用剤を提供することを課題とする。
【課題を解決するための手段】
【０００５】
このような事情に鑑み、本発明者らは鋭意検討した結果、トリコーパス・ゼイラニクスの抽出物は、優れたメラニン生成抑制作用を有し、更に、その抽出物を含有する皮膚外用剤が優れた美白作用を示したことから本発明を完成するに至った。
【０００６】
すなわち、本発明は、トリコーパス・ゼイラニクスの抽出物を含有する皮膚外用剤である。
【０００７】
本発明で使用するトリコーパス・ゼイラニクス（Trichopus zeylanicus）は、ヤマノイモ科トリコーパス属に属し、主にインド南部やスリランカに分布する多年生の草本である。現地では主に滋養強壮生薬として用いられている。
【０００８】
本発明で使用するトリコーパス・ゼイラニクスの抽出物とは、トリコーパス・ゼイラニクス葉、茎、花、実、根等の植物体の一部又は全草から抽出して得られるものである。好ましくは、葉もしくは茎の一方、又は両方の混合物から抽出して得られるものが良い。その調製方法は特に限定されず、例えば、加熱抽出したものであっても良いし、常温抽出したものであっても良い。また、抽出する溶媒としては、例えば、水、水溶性溶媒及び非水溶性溶媒があり、水溶性溶媒としては低級１価アルコール類（メタノール、エタノール、1-プロパノール、2-プロパノール、1-ブタノール、2-ブタノール等）、液状多価アルコール（1,3-ブチレングリコール、プロピレングリコール等）、ケトン類（アセトン、メチルエチルケトン等）、アセトニトリル等が挙げられ、非水溶性溶媒としては、エステル類（酢酸エチル、酢酸ブチル等）、炭化水素類（ヘキサン、ヘプタン、流動パラフィン等）、エーテル類（エチルエーテル、テトラヒドロフラン、プロピルエーテル等）が挙げられる。好ましくは、水及び水溶性溶媒が良く、特に好ましくは、水、エタノール、1,3-ブチレングリコール又はプロピレングリコールが良い。これらの溶媒は１種で用いても２種以上を混合して用いても良い。
【０００９】
また、トリコーパス・ゼイラニクスの抽出物は、抽出した溶液のまま用いても良く、必要に応じて、濃縮、希釈、濾過等の処理をして用いても良い。更には、抽出した溶液を濃縮乾固、噴霧乾燥、凍結乾燥等の処理を行い、乾燥物として用いても良い。
【００１０】
本発明の皮膚外用剤にはトリコーパス・ゼイラニクスの抽出物の効果を損なわない範囲内で、通常の皮膚外用剤に用いられる成分である油脂類、ロウ類、炭化水素類、脂肪酸類、アルコール類、エステル類、界面活性剤、金属石鹸、pH調整剤、防腐剤、香料、保湿剤、粉体、紫外線吸収剤、増粘剤、色素、酸化防止剤、美容成分、キレート剤等の成分を配合することができる。
【００１１】
本発明の皮膚外用剤は医薬品、医薬部外品、化粧品のいずれにも用いることができ、その剤型としては、例えば、化粧水、クリーム、乳液、ゲル剤、エアゾール剤、軟膏、パップ剤、ペースト剤、プラスター剤、エッセンス、パック、洗浄剤、浴用剤、ファンデーション、打粉、口紅等の皮膚に適用されるものが挙げられる。
【００１２】
本発明に用いるトリコーパス・ゼイラニクスの抽出物の配合量は、本発明の皮膚外用剤全量に対し、乾固物に換算して0.00001重量％以上、好ましくは 0.00005〜10重量％が良く、さらに好ましくは0.0005〜10重量％が良い。0.00001重量％未満では十分な効果は望めない。10重量％を越えて配合した場合、効果の増強はなく不経済である。また、添加の方法については、予め加えておいても、製造途中で添加しても良く、作業性を考えて適宜選択すれば良い。
【００１３】
【実施例】
次に本発明を詳細に説明するため実施例を挙げるが、本発明はこれに限定されるものではない。実施例に示す配合量の部とは重量部を、％とは重量％を示す。
【００１４】
製造例１  トリコーパス・ゼイラニクスの熱水抽出物
トリコーパス・ゼイラニクスの全草の乾燥物 20gに400mlの精製水を加え、95〜100℃で２時間抽出した後、濾過し、その濾液を濃縮し、凍結乾燥してトリコーパス・ゼイラニクスの熱水抽出物を2.2g得た。
【００１５】
製造例２  トリコーパス・ゼイラニクスのエタノール抽出物
トリコーパス・ゼイラニクスの全草の乾燥物 200gに1Lのエタノールを加え、室温で２時間攪拌して抽出した後、濾過し、その濾液を濃縮し、凍結乾燥してトリコーパス・ゼイラニクスのエタノール抽出物を3.8g得た。
【００１６】
製造例３  トリコーパス・ゼイラニクスの50％エタノール抽出物
トリコーパス・ゼイラニクスの全草の乾燥物 20gに1Lの50％エタノール水溶液を加え、室温で２時間攪拌して抽出した後、濾過し、その濾液を濃縮し、凍結乾燥してトリコーパス・ゼイラニクスの50％エタノール抽出物を2.6g得た。
【００１７】
製造例４  トリコーパス・ゼイラニクスの１，３−ブチレングリコール抽出物
トリコーパス・ゼイラニクスの葉及び茎の乾燥物 100gに500mlの１，３−ブチレングリコールを加え、常温で７日間浸漬して抽出した後、濾過し、トリコーパス・ゼイラニクスの１，３−ブチレングリコール抽出物を470g得た。
【００１８】
実施例１  化粧水１
処方                                                            配合量
1. トリコーパス・ゼイラニクスの熱水抽出物（製造例１）           1.0部
2. 1,3-ブチレングリコール                                       8.0
3. グリセリン                                                   2.0
4. キサンタンガム                                               0.02
5. クエン酸                                                     0.01
6. クエン酸ナトリウム                                           0.1
7. エタノール                                                   5.0
8. パラオキシ安息香酸メチル                                     0.1
9. ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油（40E.O.）                     0.1
10. 香料                                                        適量
11. 精製水にて全量を100とする
［製造方法］成分1〜6及び11と、成分7〜10をそれぞれ均一に溶解し、両者を混合し濾過して製品とする。
【００１９】
比較例１  従来の化粧水
実施例１において、トリコーパス・ゼイラニクスの熱水抽出物を精製水に置き換えたものを従来の化粧水とした。
【００２０】
実施例２  クリーム
処方                                                            配合量
1. トリコーパス・ゼイラニクスのエタノール抽出物（製造例２）     0.05部
2. スクワラン                                                   5.5
3. オリーブ油                                                   3.0
4. ステアリン酸                                                 2.0
5. ミツロウ                                                     2.0
6. ミリスチン酸オクチルドデシル                                 3.5
7. ポリオキシエチレンセチルエーテル（20E.O.）                   3.0
8. ベヘニルアルコール                                           1.5
9. モノステアリン酸グリセリン                                   2.5
10. 香料                                                         0.1
11. 1,3-ブチレングリコール                                       8.5
12. パラオキシ安息香酸エチル                                     0.05
13. パラオキシ安息香酸メチル                                     0.2
14. 精製水にて全量を100とする
［製造方法］成分1〜9を加熱溶解して混合し、70℃に保ち油相とする。成分11〜14を加熱溶解して混合し、75℃に保ち水相とする。油相に水相を加えて乳化して、かき混ぜながら冷却し、45℃で成分10を加え、更に30℃まで冷却して製品とする。
【００２１】
比較例２  従来のクリーム
実施例２において、トリコーパス・ゼイラニクスのエタノール抽出物を精製水に置き換えたものを従来のクリームとした。
【００２２】
実施例３    乳液
処方                                                            配合量
1. トリコーパス・ゼイラニクスの50％エタノール抽出物（製造例３） 1.0部
2. スクワラン                                                   5.0
3. オリーブ油                                                   5.0
4. ホホバ油                                                     5.0
5. セタノール                                                   1.5
6. モノステアリン酸グリセリン                                   2.0
7. ポリオキシエチレンセチルエーテル（20E.O.）                   3.0
8. ポリオキシエチレンソルビタンモノオレエート（20E.O.）         2.0
9. 香料                                                         0.1
10. プロピレングリコール                                         1.0
11. グリセリン                                                   2.0
12. パラオキシ安息香酸メチル                                     0.2
13. 精製水にて全量を100とする
［製造方法］成分2〜8を加熱溶解して混合し、70℃に保ち油相とする。成分 1及び10〜13を加熱溶解して混合し、75℃に保ち水相とする。油相に水相を加えて乳化して、かき混ぜながら冷却し、45℃で成分9を加え、更に30℃まで冷却して製品とする。
【００２３】
実施例４  ゲル剤
処方                                                            配合量
1. トリコーパス・ゼイラニクスの１，３−ブチレングリコール抽出物
（製造例４）                                                  2.0部
2. エタノール                                                   5.0
3. パラオキシ安息香酸メチル                                     0.1
4. ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油（60E.O.）                     0.1
5. 香料                                                        適量
6. 1,3-ブチレングリコール                                       5.0
7. グリセリン                                                   5.0
8. キサンタンガム                                               0.1
9. カルボキシビニルポリマー                                     0.2
10. 水酸化カリウム                                               0.2
11. 精製水にて全量を100とする
［製造方法］成分1〜5と、成分6〜11をそれぞれ均一に溶解し、両者を混合して製品とする。
【００２４】
実施例５  軟膏
処方                                                            配合量
1. トリコーパス・ゼイラニクスの熱水抽出物（製造例１）           1.0部
2. トリコーパス・ゼイラニクスのエタノール抽出物（製造例２）     1.0
3. ポリオキシエチレンセチルエーテル（30E.O.）                   2.0
4. モノステアリン酸グリセリン                                  10.0
5. 流動パラフィン                                               5.0
6. セタノール                                                   6.0
7. パラオキシ安息香酸メチル                                     0.1
8. プロピレングリコール                                        10.0
9. 精製水にて全量を100とする
［製造方法］成分2〜6を加熱溶解して混合し、70℃に保ち油相とする。成分 1及び7〜9を加熱溶解して混合し、75℃に保ち水相とする。油相に水相を加えて乳化して、かき混ぜながら30℃まで冷却して製品とする。
【００２５】
実施例６  パック
処方                                                            配合量
1. トリコーパス・ゼイラニクスの熱水抽出物（製造例１）           0.1部
2. トリコーパス・ゼイラニクスの50％エタノール抽出物（製造例３） 0.1
3. ポリビニルアルコール                                        12.0
4. エタノール                                                   5.0
5. 1,3-ブチレングリコール                                       8.0
6. パラオキシ安息香酸メチル                                     0.2
7. ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油（20E.O.）                     0.5
8. クエン酸                                                     0.1
9. クエン酸ナトリウム                                           0.3
10. 香料                                                        適量
11. 精製水にて全量を100とする
［製造方法］成分1〜11を均一に溶解し製品とする。
【００２６】
実施例７  ファンデーション
処方                                                            配合量
1. トリコーパス・ゼイラニクスの熱水抽出物（製造例１）           1.0部
2. ステアリン酸                                                 2.4
3. ポリオキシエチレンソルビタンモノステアレート（20E.O.）       1.0
4. ポリオキシエチレンセチルエーテル（20E.O.）                   2.0
5. セタノール                                                   1.0
6. 液状ラノリン                                                 2.0
7. 流動パラフィン                                               3.0
8. ミリスチン酸イソプロピル                                     6.5
9. パラオキシ安息香酸ブチル                                     0.1
10. カルボキシメチルセルロースナトリウム                         0.1
11. ベントナイト                                                 0.5
12. プロピレングリコール                                         4.0
13. トリエタノールアミン                                         1.1
14. パラオキシ安息香酸メチル                                     0.2
15. 二酸化チタン                                                 8.0
16. タルク                                                       4.0
17. ベンガラ                                                     1.0
18. 黄酸化鉄                                                     2.0
19．香料                                                         適量
20. 精製水にて全量を100とする
［製造方法］成分 2〜9を加熱溶解し、80℃に保ち油相とする。成分20に成分10をよく膨潤させ、続いて、成分 1及び11〜14を加えて均一に混合する。これに粉砕機で粉砕混合した成分15〜18を加え、ホモミキサーで撹拌し75℃に保ち水相とする。この水相に油相をかき混ぜながら加え、冷却し、45℃で成分19を加え、かき混ぜながら30℃まで冷却して製品とする。
【００２７】
実施例８  浴用剤
処方                                                            配合量
1. トリコーパス・ゼイラニクスの熱水抽出物（製造例１）           5.0部
2. 炭酸水素ナトリウム                                          50.0
3. 黄色202号                                                   適量
4. 香料                                                        適量
5. 硫酸ナトリウムにて全量を100とする
［製造方法］成分1〜5を均一に混合し製品とする。
【００２８】
次に、本発明の効果を詳細に説明するため、実験例を挙げる。
【００２９】
実験例１  B16マウスメラノーマを用いたメラニン生成抑制試験
対数増殖期にあるメラノーマをφ60mm dishに3×104細胞播種し、諸種の濃度のトリコーパス・ゼイラニクス熱水抽出物、エタノール抽出物あるいは陽性コントロールであるアスコルビン酸を含むEagles’ MEM（10 %牛胎児血清含有）を加え、37℃、5%CO2条件下にて培養した。培養５日後に細胞をdishから剥離し、細胞を超音波破砕した後に、2N NaOHを加え60℃で２時間の処理を行い、分光光度計でO.D.475nmを測定した。尚、超音波処理後の細胞破砕液をLowryの方法（J.Biol.Chem.,193,265-275,1951）でタンパク定量し、タンパク量当りのメラニン量を比較することによって、メラニン生成抑制効果の指標とした。
【００３０】
これらの試験結果を表１に示した。その結果、トリコーパス・ゼイラニクスの抽出物は、優れたメラニン生成抑制作用を有していることが認められた。
【００３１】
【表１】
0003930179.tif 000002
【００３２】
実験例２  使用試験
実施例１の化粧水、実施例２のクリーム、比較例１の従来の化粧水及び比較例２の従来のクリームを用いて、シミ、ソバカスに悩む女性１５人（３０〜４５才）を対象に１ヶ月間の使用試験を行った。使用後に、シミ、ソバカスの改善に関するアンケート調査をすることにより美白作用を判定した。その結果、トリコーパス・ゼイラニクスの抽出物を含有する皮膚外用剤は優れた美白作用を示した（表２）。なお、試験期間中に皮膚トラブルは一人もなく、安全性においても問題なかった。
【００３３】
【表２】
0003930179.tif 000003
【００３４】
実施例３の乳液、実施例４のゲル剤、実施例５の軟膏、実施例６のパック、実施例７のファンデーション及び実施例８の浴用剤についても使用試験を行ったところ、優れた美白作用を示した。また、安全性においても問題なかった。
【００３５】
【発明の効果】
以上のことから、本発明のトリコーパス・ゼイラニクスの抽出物は、優れた美白作用を示した。また、その抽出物を含有することを特徴とする皮膚外用剤は安全性が高く、優れた美白作用を示した。