(57)【特許請求の範囲】
【請求項１】
ソーセージノキ属植物抽出物と、モノメチルシラントリオール脱水縮合物・マンヌロン酸オリゴマーエステル、ジメチルシランジオール・ヒアルロン酸エステル、モノメチルシラントリオール・乳酸・エラスチンエステル、モノメチルシラントリオール・ピロリドンカルボン酸エステル、モノメチルシラントリオール・アルギン酸エステル、モノメチルシラントリオール・エラスチンエステル、モノメチルシラントリオール・ジヒドロキシ桂皮酸エステル、モノメチルシラントリオール・ジヒドロキシ桂皮酸エステルとモノメチルシラントリオール・アルギン酸エステルの会合体から選択される１種又は２種以上のシラノール誘導体から選択される１種又は２種以上を併用して成る、抗セルライト剤。
【発明の詳細な説明】
【０００１】
【発明の属する技術分野】
この発明は、脂肪分解効果、抗炎症効果、抗セルライト効果、引き締め効果、バストアップ効果が相乗的に増強され、しかも安定で、安全性上の問題もない皮膚外用剤に関する。
【０００２】
【従来の技術】
肌のたるみは、真皮の弾力性の低下、皮膚脂肪組織の支持力の低下、さらには皮膚を支える筋力の低下などにより生じ、これを改善するため、例えば肌の引き締め剤を有する化粧料が知られている（特開平５−１２４５３号公報）。
【０００３】
また、シラノール化合物若しくはその脱水縮合物及びその誘導体（以下シラノール類と略す）は、水酸基に富んだ有機ケイ素の誘導体であり、様々な生理活性を有することが知られている。例えば、メイラード反応抑制作用、コラーゲン架橋反応抑制作用（特開昭６２−２４９９０９）、細胞賦活作用（特開昭６３−７７７９）等が古くから知られており、最近では、皮膚保湿効果、抗フリーラジカル効果、抗グリケーション効果、脂肪分解効果、抗炎症効果、抗セルライト効果等も報告されており、抗老化化粧料、痩身用化粧料への応用が広く検討されている。
【０００４】
更に、ソーセージノキ属植物の抽出物を含有する化粧料は、引き締め作用によりバストアップ効果を発揮することが知られており（フランス特許出願公開２７５９９１０）、これとエストロゲン様作用を有する植物抽出物を併用することによりバストのサイズアップ及びファーミング効果が得られることも開示されている（特開２００１−１８７７２２）。
【０００５】
しかしながら、これらのシラノール類やソーセージノキ属植物抽出物を単独で皮膚外用剤に配合する場合、上述のような効果を有効に発揮させるためには、多量に配合する必要があり、皮膚に対する安全性や、製品としての安定性上問題を生じる場合があった。特に、シラノール類は、ｐＨが弱酸性領域では安定な水溶液として存在するが、アルカリ性領域では分解する、カルシウム塩の存在により沈殿を生じる等の問題を生じていた。
【０００６】
【発明が解決しようとする課題】
本発明においては、上記のような問題点を解決し、少量の配合で、脂肪分解効果、抗炎症効果、抗セルライト効果、引き締め効果、バストアップ効果を発揮し得る皮膚外用剤を提供することを目的とした。
【０００７】
【課題を解決するための手段】
上記課題を解決するにあたり、種々検討を行ったところ、特定のシラノール類と、ソーセージノキ属（Kigelia DC.）植物からの抽出物と、特定の保湿剤を併用することにより、脂肪分解効果、抗炎症効果、抗セルライト効果、引き締め効果、バストアップ効果が相乗的に増強され、しかも安定で、皮膚刺激性や皮膚感作性といった安全性上の問題もない皮膚外用剤が得られることを見いだし、本発明を完成するに至った。
【０００８】
【発明の実施の形態】
本発明の実施の形態を説明する。
【０００９】
本発明で用いるソーセージノキ属（Kigelia DC.）植物は、ノウゼンカズラ科(Bignoniaceae)に属する常緑或いは落葉の高木の双子葉植物で、アフリカに１０種あまりが分布し、栽植されている。ソーセージノキ属植物の抽出物を含有する化粧料は、引き締め作用によりバストアップ効果を発揮することが知られており（フランス特許出願公開２７５９９１０）、これとエストロゲン様作用を有する植物抽出物を併用することによりバストのサイズアップ及びファーミング効果が得られることも開示されている（国際特許出願公開２０００−００２５３１）。
【００１０】
本発明においてはソーセージノキ属植物であれば特に限定されないが、入手の容易さから、ソーセージノキ(Kigelia africana (Lamk.) Benth.)を用いることが好ましい。果実，樹皮，種子，葉等各部位を用いることが出来るが、その効果の点から果実を用いることが好ましい。
【００１１】
本発明においては、ソーセージノキ属植物は生のまま若しくは細切，乾燥，粉砕等の処理を行った後に抽出を行う。抽出は、抽出溶媒に浸漬して行う。抽出効率を上げるため撹拌を行ったり、抽出溶媒中でホモジナイズしてもよい。抽出温度としては、５℃程度から抽出溶媒の沸点以下の温度とするのが適切である。抽出時間は抽出溶媒の種類や抽出温度によっても異なるが、４時間〜２週間程度とするのが適切である。
【００１２】
抽出溶媒としては、水の他、メタノール，エタノール，プロパノール，イソプロパノール等の低級アルコール、1,3-ブチレングリコール，プロピレングリコール，ジプロピレングリコール，グリセリン等の多価アルコール、エチルエーテル，プロピルエーテル等のエーテル類、酢酸エチル，酢酸ブチル等のエステル類、アセトン，エチルメチルケトン等のケトン類などの極性有機溶媒を用いることができ、これらより１種又は２種以上を選択して用いる。また、生理食塩水，リン酸緩衝液，リン酸緩衝生理食塩水等を用いてもよい。抽出の際の植物と溶媒との比率は特に限定されないが、植物１に対して溶媒０．１〜１０００重量倍、特に抽出操作，効率の点で、０．５〜１００重量倍が好ましい。
【００１３】
ソーセージノキ属植物の上記溶媒による抽出物は、そのままでも本発明に係る皮膚外用剤に用いることができるが、濃縮，乾固したものを水や極性溶媒に再度溶解したり、或いは本発明の効果を損なわない範囲で脱色，脱臭，脱塩等の精製処理を行ったり、カラムクロマトグラフィーによる分画処理を行った後に用いてもよい。また保存のため、精製処理の後凍結乾燥し、用時に溶媒に溶解して用いることもできる。さらに、リポソーム等のベシクルやマイクロカプセル等に内包させて用いてもよい。
【００１４】
本発明で用いるシラノール類は、一般式（１）
ＲnＳｉ（ＯＨ）4-n            （１）
（式中のＲは炭素数１〜６のアルキル基，アラルケル基，アルケニル基，シクロアルキル基若しくはアルコキシ基で、２以上のＲは互いに同一でも異なっていてもよく、ｎは０又は１〜３の整数である）
で示されるシラノール化合物及びその脱水縮合物、若しくはこれらのシラノール化合物及びその脱水縮合物の水酸基の一部が、炭素数２〜６の脂肪酸，単糖，オリゴ糖，多糖，アミノ酸，蛋白質，蛋白質加水分解物，桂皮酸及びその誘導体とエステル結合により結合したシラノール誘導体である。
【００１５】
前記一般式（１）で表される化合物としては、例えばシラノール，トリメチルシラノール，ジメチルシランジオール，メチルエチルシランジオール，メチルシラントリオール，トリエチルシラノール，ジエチルシランジオール，エチルシラントリオール，ジ-n-プロピルシランジオール，ジイソプロピルシランジオール，ジ-n-ブチルシランジオール，ジイソブチルシランジオール，ジ-tert-ブチルシランジオール，ジアリルシランジオール，トリフェニルシラノール，ジフェニルシランジオール，フェニルシラントリオール，メチルシクロヘキシルシランジオール，フェニルシラントリオール，メチルシクロヘキシルシランジオール，ジシクロヘキシルシランジオール等が挙げられる。またこれらの脱水縮合体としては、例えばテトラメチルジシロキサン-1,3-ジオール，テトラエチルジシロキサン-1,3-ジオール，ビス(メチルビニル)ジシロキサン-1,3-ジオール，ヘキサメチルトリシロキサン-1,5-ジオール，ヘキサエチルトリシロキサン-1,5-ジオール等が挙げられる。
【００１６】
また、これらのシラノール化合物及びその脱水縮合物の水酸基の一部とエステル結合により結合する化合物としては、エタン酸，2-ヒドロキエタン酸，プロパンン酸，2-ヒドロキシプロパン酸，ペンタン酸，イソペンタン酸，カプロン酸，クエン酸等の炭素数２〜６の脂肪酸、グルコース，ガラクトース，マンノース，フルクトース等の単糖、マルトース，イソマルトース，スクロース，ラクトース，セロビオース，ラフィノース，スタキオース，ケトース等のオリゴ糖、アルギン酸，コンドロイチン硫酸，ケラト硫酸，コンドロイチン，ヒアルロン酸，ヘパリン，ヘパラン硫酸，フコイダン等の多糖、グリシン，アラニン，バリン，ロイシン，アスパラギン酸，グルタミン酸，アルギニン，ヒスチジン，リジン，ピロリドンカルボン酸，プロリン，ヒドロキシプロリン，トレオニン，チロシン，スレオニン，セリン等のアミノ酸及びその誘導体、グルタチオン，アルブミン，セリシン，フィブロイン，コラーゲン，エラスチン，ケラチン等の蛋白質及びその加水分解物、桂皮酸、モノヒドロキシ桂皮酸，ジヒドロキシ桂皮酸などの桂皮酸及びその誘導体等が例示される。これらの化合物の中でも、本発明の引き締め効果の点から、シラノール化合物と、マンノース，アルギン酸，ヒアルロン酸，乳酸，ピロリドンカルボン酸，ヒドロキシプロリン，エラスチンから選択される１種又は２種以上の化合物とのエステル化物が好ましく、具体的には、モノメチルシラントリオール脱水縮合物・マンヌロン酸オリゴマーエステル、ジメチルシランジオール・ヒアルロン酸エステル、モノメチルシラントリオール・乳酸・エラスチンエステル、モノメチルシラントリオール・ピロリドンカルボン酸エステル、モノメチルシラントリオール・アルギン酸エステル、モノメチルシラントリオール・エラスチンエステル、モノメチルシラントリオール・ジヒドロキシ桂皮酸エステル、モノメチルシラントリオール・ジヒドロキシ桂皮酸エステルとモノメチルシラントリオール・アルギン酸エステルの会合体等が好ましく用いられる。これらのエステル化物を用いることにより、皮膚保湿効果の向上及びシラノール化合物の分解抑制効果が認められる。
【００１７】
これらのシラノール類は、そのまま皮膚外用剤に配合することもできるが、リポソームに内包させて配合することもできる。
【００１８】
なお、ソーセージノキ属植物抽出物及び、シラノール類の皮膚外用剤への配合量は、特に限定されないが、あまり多量に配合しても、その効果に変化はなく、固形分としてそれぞれ０．０００１〜５重量％、さらには０．００１〜３重量％の範囲とすることが好ましい。
【００１９】
本発明においては、ソーセージノキ属植物抽出物と、特定のシラノール類を含有する皮膚外用剤を提供し得るが、皮膚外用剤としては、ローション，乳剤，クリーム，軟膏等の形態をとることができる。またさらに、柔軟性化粧水，収れん性化粧水，洗浄用化粧水などの化粧水類、エモリエントクリーム，モイスチュアクリーム，マッサージクリーム，クレンジングクリーム，メイクアップクリーム等のクリーム類、エモリエント乳液，モイスチュア乳液，ナリシング乳液，クレンジング乳液などの乳液類、ゼリー状パック，ピールオフパック，洗い流しパック，粉末パックなどのパック類、美容液、及び洗顔料といった種々の製剤形態の化粧料としても提供することができる。
【００２０】
本発明においてはさらに、他の細胞賦活剤や美白成分，抗炎症剤，紫外線吸収剤等、他の有効成分を併用することもでき、日焼け止め化粧料，老化防止用化粧料、美白剤などの薬用化粧料あるいは医薬部外品等として提供することもできる。
【００２１】
【実施例】
さらに実施例により、本発明の特徴について詳細に説明する。まず、本発明で用いる、ソーセージノキ属植物抽出物の調製例を示す。
【００２２】
［ソーセージノキ属植物抽出物］
ソーセージノキ(Kigelia africana (Lamk.) Benth.)の果実５００ｇを粉砕し、５０００ｇの５０重量％エタノール水溶液中に浸漬し、２５℃で２４時間撹拌抽出を行った。抽出物をろ過してろ液を回収し、ミリポアフィルターにて除菌して、ソーセージノキ属植物抽出物を得た。
【００２３】
ソーセージノキ属植物抽出物と、シラノール類を用いて、下記の処方により、皮膚用ローションを調製した。使用したシラノール類を表１及び表２に示す。
【００２４】
［実施例１〜実施例７］，［比較例１〜比較例９］  皮膚用ローション
(１)エタノール                                        １０．０(重量％)
(２)ヒドロキシエチルセルロース                          １．０
(３)グリセリン                                          ７．０
(４)ソーセージノキ属植物抽出物            表１又は表２に示す量
(５)シラノール類                          表１又は表２に示す量
(６)精製水                                全量を１００とする量
製法：(１)〜(６)を混合し、均一とする。
【００２５】
【表１】
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【００２６】
【表２】
0004002760.tif 000003
【００２７】
実施例１〜実施例７、及び比較例１〜比較例９を用いて、使用試験により、抗肥満効果、抗セルライト効果、引き締め効果の確認を行った。使用試験は、セルライトによる蜂巣炎，肥満，バストのたるみ，臀部のたるみ症状の認められる３０才〜４０才代の女性１０名を一群とし、１ヶ月間，１日２回、ボディ全体に使用させて行った。
【００２８】
セルライトによる蜂巣炎に対する効果は、蜂巣炎の認められる部位を使用前後に写真撮影により比較し、以下の基準で点数化し、平均点を算出した。
蜂巣炎が著しく減少した：３点
蜂巣炎が明らかに減少した：２点
蜂巣炎に変化は認められなかった：１点
蜂巣炎が悪化した：０点
【００２９】
抗肥満効果は、使用前後のウェストを測定し、以下の基準で点数化し、平均点を算出した。
ウェストが３cm以上細くなった：３点
ウェストが１cm以上３cm未満細くなった：２点
ウェストが変わらないか１cm未満細くなった：１点
ウェストが太くなった：０点
【００３０】
バスト及び臀部のたるみについては、バスト及び臀部を横位置から使用前後に写真撮影を行って比較し、以下の基準で点数化し、平均点を算出した。
たるみが改善した：３点
たるみがやや改善した：２点
たるみに変化無し：１点
たるみが悪化した：０点
【００３１】
【表３】
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【００３２】
使用試験の結果を表３にまとめて示した。その結果、本発明の実施例使用群においては、対応する比較例より、全ての項目について良好な結果が得られており、ソーセージノキ属植物抽出物と、シラノール類を併用することにより、少量の配合で相乗的な、抗肥満，セルライトによる蜂巣炎の改善，バスト及び臀部のたるみ改善の各効果が認められた。さらに、シラノール類のみを有効成分として含有する比較例１〜比較例７においては、１週間で成分の沈殿が認められた。
【００３３】
さらに、本発明の他の実施例を示す。
【００３４】
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製法：(１)〜(７)の油相成分を混合，溶解して均一とし、７５℃に加熱する。一方、(８)〜(10)の水相成分を混合，溶解して７５℃に加熱する。次いで、上記水相成分に油相成分を添加して予備乳化した後、ホモミキサーにて均一に乳化する。その後冷却し、５０℃にて(11)〜(13)を添加，混合する。
【００３５】
［実施例９］  乳液
(１)スクワラン                                          ５．０(重量％)
(２)白色ワセリン                                        ２．０
(３)ミツロウ                                            ０．５
(４)ソルビタンセスキオレエート                          ０．８
(５)ポリオキシエチレンオレイルエーテル(２０ＥＯ)        １．２
(６)イソステアリン酸フィトステリル                      ３．０
(７)パラオキシ安息香酸メチル                            ０．１
(８)プロピレングリコール                                ５．０
(９)精製水                                            ５６．１
(10)カルボキシビニルポリマー(１重量％水溶液)          ２０．０
(11)水酸化カリウム                                      ０．１
(12)ソーセージノキ属植物抽出物                          ０．５
(13)ジメチルシランジオール・ヒアルロン酸エステル        ０．５
(14)エタノール                                          ５．０
(15)香料                                                ０．２
製法：(１)〜(６)の油相成分を混合し、７５℃に加熱して溶解，均一化する。一方、(７)〜(９)の水相成分を混合，溶解して７５℃に加熱し、前記の油相成分を添加して予備乳化する。(10)を添加した後ホモミキサーにて均一に乳化し、(11)を加えてｐＨを調整する。冷却後４０℃にて(12)〜(15)を添加，混合する。
【００３６】
［実施例１０］  皮膚用ゲル剤
(１)精製水                                            ７７．８(重量％)
(２)カルボキシビニルポリマー                            ０．５
(３)ジプロピレングリコール                            ２０．０
(４)パラオキシ安息香酸メチル                            ０．１
(５)水酸化カリウム                                      ０．１
(６)ソーセージノキ属植物抽出物                          １．０
(７)モノメチルシラントリオール・乳酸・エラスチンエステル０．５
製法：(１)に(２)を均一に溶解した後、(３)に(４)を溶解して添加し、次いで(５)を加えて増粘させ、(６)及び(７)の成分を添加する。
【００３７】
0004002760.tif 000006
製法：(１)〜(５)を順次(６)に添加して均一に混合，溶解する。
【００３８】
0004002760.tif 000007
製法：(５),(６)を(10)の一部に溶解して５０℃とし、５０℃に加熱した(４)に撹拌しながら徐々に添加する。これをあらかじめ混合し、７０℃に加熱溶解した(１)〜(３)に均一に分散し、これに(７)〜(９)を(10)の残部に溶解して７０℃に加熱したものを撹拌しながら添加し、ホモミキサーにて乳化する。冷却後、４０℃にて(11)〜(13)の成分を添加，混合する。
【００３９】
0004002760.tif 000008
製法：(１)〜(20)の全成分を、混合，均質化する。
【００４０】
本発明の実施例８〜実施例１３を用いて使用試験を行った。その結果、全ての実施例において、良好な抗肥満効果、抗セルライト効果、引き締め効果、バストアップ効果が認められた。
【００４１】
実施例１〜実施例１３においては、使用試験期間中、成分の沈殿若しくは分離は認められず、さらには５０℃恒温槽１ヶ月保存品についても、皮膚外用剤の状態に変化は認められなかった。
【００４２】
実施例１〜実施例１３を用いて、２４時間閉塞貼付テストを行った。その結果、紅斑及び浮腫の認められた実施例はなく、安全性に優れることが示された。
【００４３】
【発明の効果】
以上詳述したように、本発明により、脂肪分解効果、抗炎症効果、抗セルライト効果、引き締め効果、バストアップ効果が相乗的に増強され、しかも安定で、安全性上の問題もない皮膚外用剤を得ることができた。