【手続補正書】
【提出日】平成28年3月17日(2016.3.17)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
慢性閉塞性肺疾患の急性増悪を治療するための医薬の製造における３−［５−アミノ−４−（３−シアノベンゾイル）−ピラゾール−１−イル］−Ｎ−シクロプロピル−４−メチルベンズアミドまたは医薬的に許容されるその誘導体の使用であって、前記医薬的に許容されるその誘導体は、塩、エステル、エノールエーテル、エノールエステル、アセタール、ケタール、オルトエステル、ヘミアセタール、ヘミケタール、酸、塩基、溶媒和物、水和物およびそのプロドラッグからなる群から選択される、使用。
【請求項２】
慢性閉塞性肺疾患の急性増悪の治療のための医薬の製造における、単一用量の３−［５−アミノ−４−（３−シアノベンゾイル）−ピラゾール−１−イル］−Ｎ−シクロプロピル−４−メチルベンズアミドまたは医薬的に許容されるその誘導体の使用であって、前記医薬的に許容されるその誘導体は、塩、エステル、エノールエーテル、エノールエステル、アセタール、ケタール、オルトエステル、ヘミアセタール、ヘミケタール、酸、塩基、溶媒和物、水和物およびそのプロドラッグからなる群から選択される、使用。
【請求項３】
前記医薬的に許容されるその誘導体は、医薬的に許容される塩、溶媒和物または水和物である、請求項１または２に記載の使用。
【請求項４】
慢性閉塞性肺疾患の急性増悪を治療するための医薬組成物であって、前記医薬組成物は、３−［５−アミノ−４−（３−シアノベンゾイル）−ピラゾール−１−イル］−Ｎ−シクロプロピル−４−メチルベンズアミドまたは医薬的に許容されるその誘導体を含み、前記医薬的に許容されるその誘導体は、塩、エステル、エノールエーテル、エノールエステル、アセタール、ケタール、オルトエステル、ヘミアセタール、ヘミケタール、酸、塩基、溶媒和物、水和物およびそのプロドラッグからなる群から選択される、医薬組成物。
【請求項５】
３−［５−アミノ−４−（３−シアノベンゾイル）−ピラゾール−１−イル］−Ｎ−シクロプロピル−４−メチルベンズアミドまたは医薬的に許容されるその誘導体の単一用量を含む、請求項４に記載の医薬組成物。
【請求項６】
前記単一用量が５０〜１００ｍｇの３−［５−アミノ−４−（３−シアノベンゾイル）−ピラゾール−１−イル］−Ｎ−シクロプロピル−４−メチルベンズアミドまたは医薬的に許容されるその誘導体を含む、請求項５に記載の医薬組成物。
【請求項７】
前記単一用量が６０〜９０ｍｇの３−［５−アミノ−４−（３−シアノベンゾイル）−ピラゾール−１−イル］−Ｎ−シクロプロピル−４−メチルベンズアミドまたは医薬的に許容されるその誘導体を含む、請求項５に記載の医薬組成物。
【請求項８】
前記単一用量が７５ｍｇの３−［５−アミノ−４−（３−シアノベンゾイル）−ピラゾール−１−イル］−Ｎ−シクロプロピル−４−メチルベンズアミドまたは医薬的に許容されるその誘導体を含む、請求項５に記載の医薬組成物。
【請求項９】
前記単一用量が７５ｍｇの遊離形態の３−［５−アミノ−４−（３−シアノベンゾイル）−ピラゾール−１−イル］−Ｎ−シクロプロピル−４−メチルベンズアミドを含む、請求項５に記載の医薬組成物。
【請求項１０】
前記医薬的に許容されるその誘導体は、医薬的に許容される塩、溶媒和物または水和物である、請求項４〜９のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項１１】
３−［５−アミノ−４−（３−シアノベンゾイル）−ピラゾール−１−イル］−Ｎ−シクロプロピル−４−メチルベンズアミドまたは医薬的に許容されるその誘導体を含有する経口投与のための医薬組成物であって、前記医薬的に許容されるその誘導体は、塩、エステル、エノールエーテル、エノールエステル、アセタール、ケタール、オルトエステル、ヘミアセタール、ヘミケタール、酸、塩基、溶媒和物、水和物およびそのプロドラッグからなる群から選択される、医薬組成物。
【請求項１２】
５０〜１００ｍｇの３−［５−アミノ−４−（３−シアノベンゾイル）−ピラゾール−１−イル］−Ｎ−シクロプロピル−４−メチルベンズアミドまたは医薬的に許容されるその誘導体を含有する、請求項１１に記載の医薬組成物。
【請求項１３】
６０〜９０ｍｇの３−［５−アミノ−４−（３−シアノベンゾイル）−ピラゾール−１−イル］−Ｎ−シクロプロピル−４−メチルベンズアミドまたは医薬的に許容されるその誘導体を含有する、請求項１２に記載の医薬組成物。
【請求項１４】
７５ｍｇの３−［５−アミノ−４−（３−シアノベンゾイル）−ピラゾール−１−イル］−Ｎ−シクロプロピル−４−メチルベンズアミドまたは医薬的に許容されるその誘導体を含有する、請求項１３に記載の医薬組成物。
【請求項１５】
７５ｍｇの遊離形態の３−［５−アミノ−４−（３−シアノベンゾイル）−ピラゾール−１−イル］−Ｎ−シクロプロピル−４−メチルベンズアミドを含有する、請求項１４に記載の医薬組成物。
【請求項１６】
錠剤形態である、請求項１１に記載の医薬組成物。
【請求項１７】
錠剤形態である、請求項１５に記載の医薬組成物。
【請求項１８】
前記医薬的に許容されるその誘導体は、医薬的に許容される塩、溶媒和物または水和物である、請求項１１〜１７のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００５９
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００５９】
当業者は、単なるルーチン実験を使用して、本明細書に記載される本発明の特定の実施形態に多くの等価物を認めることになり、または確認できることになる。そのような等価物は、以下の特許請求の範囲に含まれるものと意図される。
本発明は、以下の態様を包含し得る。
［１］
慢性閉塞性肺疾患の急性増悪の治療に使用するための３−［５−アミノ−４−（３−シアノベンゾイル）−ピラゾール−１−イル］−Ｎ−シクロプロピル−４−メチルベンズアミドまたは医薬的に許容されるその誘導体。
［２］
慢性閉塞性肺疾患の急性増悪の治療に使用するための３−［５−アミノ−４−（３−シアノベンゾイル）−ピラゾール−１−イル］−Ｎ−シクロプロピル−４−メチルベンズアミドまたは医薬的に許容されるその誘導体の単一用量。
［３］
慢性閉塞性肺疾患の急性増悪を治療するための医薬の製造における３−［５−アミノ−４−（３−シアノベンゾイル）−ピラゾール−１−イル］−Ｎ−シクロプロピル−４−メチルベンズアミドの使用。
［４］
慢性閉塞性肺疾患の急性増悪の治療のための医薬の製造における、単一用量の３−［５−アミノ−４−（３−シアノベンゾイル）−ピラゾール−１−イル］−Ｎ−シクロプロピル−４−メチルベンズアミドの使用。
［５］
３−［５−アミノ−４−（３−シアノベンゾイル）−ピラゾール−１−イル］−Ｎ−シクロプロピル−４−メチルベンズアミドまたは医薬的に許容されるその誘導体の有効量を、それを必要とする被験者に投与する工程を含む、慢性閉塞性肺疾患の急性増悪の治療方法。
［６］
３−［５−アミノ−４−（３−シアノベンゾイル）−ピラゾール−１−イル］−Ｎ−シクロプロピル−４−メチルベンズアミドまたは医薬的に許容されるその誘導体の単一用量が投与される、上記［５］に記載の方法。
［７］
前記単一用量が５０〜１００ｍｇの３−［５−アミノ−４−（３−シアノベンゾイル）−ピラゾール−１−イル］−Ｎ−シクロプロピル−４−メチルベンズアミドまたは医薬的に許容されるその誘導体を含む、上記［６］に記載の方法。
［８］
前記単一用量が６０〜９０ｍｇの３−［５−アミノ−４−（３−シアノベンゾイル）−ピラゾール−１−イル］−Ｎ−シクロプロピル−４−メチルベンズアミドまたは医薬的に許容されるその誘導体を含む、上記［６］に記載の方法。
［９］
前記単一用量が７５ｍｇの３−［５−アミノ−４−（３−シアノベンゾイル）−ピラゾール−１−イル］−Ｎ−シクロプロピル−４−メチルベンズアミドまたは医薬的に許容されるその誘導体を含む、上記［６］に記載の方法。
［１０］
前記単一用量が７５ｍｇの遊離形態の３−［５−アミノ−４−（３−シアノベンゾイル）−ピラゾール−１−イル］−Ｎ−シクロプロピル−４−メチルベンズアミドを含む、上記［６］に記載の方法。
［１１］
３−［５−アミノ−４−（３−シアノベンゾイル）−ピラゾール−１−イル］−Ｎ−シクロプロピル−４−メチルベンズアミドまたは医薬的に許容されるその誘導体を含有する経口投与のための医薬組成物。
［１２］
５０〜１００ｍｇの３−［５−アミノ−４−（３−シアノベンゾイル）−ピラゾール−１−イル］−Ｎ−シクロプロピル−４−メチルベンズアミドまたは医薬的に許容されるその誘導体を含有する、上記［１１］に記載の医薬組成物。
［１３］
６０〜９０ｍｇの３−［５−アミノ−４−（３−シアノベンゾイル）−ピラゾール−１−イル］−Ｎ−シクロプロピル−４−メチルベンズアミドまたは医薬的に許容されるその誘導体を含有する、上記［１２］に記載の医薬組成物。
［１４］
７５ｍｇの３−［５−アミノ−４−（３−シアノベンゾイル）−ピラゾール−１−イル］−Ｎ−シクロプロピル−４−メチルベンズアミドまたは医薬的に許容されるその誘導体を含有する、上記［１３］に記載の医薬組成物。
［１５］
７５ｍｇの遊離形態の３−［５−アミノ−４−（３−シアノベンゾイル）−ピラゾール−１−イル］−Ｎ−シクロプロピル−４−メチルベンズアミドを含有する、上記［１４］に記載の医薬組成物。
［１６］
錠剤形態である、上記［１１］に記載の医薬組成物。
［１７］
錠剤形態である、上記［１５］に記載の医薬組成物。