【手続補正書】
【提出日】平成28年2月24日(2016.2.24)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｘ）：
【化１】
2015528022.tif 000001
［式中：
環Ａは、６員のアリールおよび５ないし６員のヘテロ環より独立して選択され、ここで該アリールおよびヘテロ環は、原子価の許される範囲で、１または複数のＲ４で置換されてもよく；
環Ｂは、６員のアリールおよび５ないし１０員のヘテロ環より独立して選択され、ここで該アリールおよびヘテロ環は、原子価の許される範囲で、１または複数のＲ３で置換されてもよく；
環Ｃは、
【化２】
2015528022.tif 000002
より独立して選択され；
【化３】
2015528022.tif 000003
は任意の結合であり；
Ｇ１は、Ｃ３−１０炭素環および５ないし１０員のヘテロ環より独立して選択され、ここで該炭素環およびヘテロ環は、原子価の許される範囲で、１または複数のＲ８で置換されてもよく；
Ｘは、Ｃ４−８アルキレンおよびＣ４−８アルケニレンより独立して選択され、ここで該アルキレンおよびアルケニレンは、Ｒ１およびＲ２で置換されるか；あるいはまた該アルキレンおよびアルケニレンの１または複数の炭素原子が、Ｏ、Ｃ＝Ｏ、Ｓ（Ｏ）ｐ、Ｓ（Ｏ）ｐＮＨ、ＮＨまたはＮ（Ｃ１−４アルキル）と置き換えられてもよく；
Ｘ１は、ＣＲ７およびＮより独立して選択され；
Ｙは、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−および−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−より独立して選択され；
Ｒ１およびＲ２は、Ｈ、ハロゲン、ハロアルキル、Ｃ１−６アルキル（Ｒ６で置換されてもよい）、ヒドロキシルおよびアルコキシ（Ｒ６で置換されてもよい）およびＣ３−６シクロアルキル（Ｒ６で置換されてもよい）より独立して選択され；Ｒ１およびＲ２が同じ炭素原子に結合する場合、それらは一緒になってオキソ基またはＣ３−６シクロアルキルを形成してもよく；Ｒ１およびＲ２が相互に隣接する炭素原子に結合する場合、それらは一緒になって結合手または炭素環を形成してもよく；
Ｒ３は、Ｈ、ＮＯ２、＝Ｏ、ハロゲン、ハロアルキル、Ｃ１−４アルキル（Ｒ６で置換されてもよい）、Ｃ２−４アルケニル（Ｒ６で置換されてもよい）、Ｃ２−４アルキニル（Ｒ６で置換されてもよい）、ＣＮ、−（ＣＨ２）ｎ−ＯＲ５、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ５Ｒ５、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ９Ｃ（Ｎ−ＣＮ）ＮＨＲ５、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ９Ｃ（ＮＨ）ＮＨＲ５、−（ＣＨ２）ｎ−Ｎ＝ＣＲ９ＮＲ５Ｒ５、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ５、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ５、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ９Ｃ（Ｓ）ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−（ＣＨ２）ｎ−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１２、−（ＣＨ２）ｎ−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ５Ｒ５、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ９Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ５Ｒ５、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ９Ｓ（Ｏ）ｐＲ１２、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ３−１０炭素環および−（ＣＨ２）ｎ−４ないし１０員のヘテロ環より独立して選択され、ここで該炭素環およびヘテロ環はＲ６で置換されてもよく；炭素環およびヘテロ環上の２個の隣接するＲ３基がＲ６で置換されてもよい環を形成してもよく；
Ｒ４は、Ｈ、ＯＨ、ＮＨ２、ハロゲン、ＣＮ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４アルコキシ、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２、Ｃ３−６シクロアルキル、アリールおよび５ないし６員のヘテロ環より独立して選択され、ここで該シクロアルキル、アリールおよびヘテロ環はＲ６で置換されてもよく；
Ｒ５は、Ｈ、Ｃ１−４アルキル（ハロゲン、ヒドロキシル、アルコキシ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、アミノ、置換アミノで置換されてもよい）、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ３−１０炭素環および−（ＣＨ２）ｎ−４ないし１０員のヘテロ環より独立して選択され、ここで該炭素環およびヘテロ環はＲ６で置換されてもよく；あるいはまた、Ｒ５とＲ５は、それらが共に結合する窒素原子と一緒になって、ヘテロ環式環（Ｒ６で置換されてもよい）を形成し；
Ｒ６は、Ｈ、−（ＣＨ２）ｎ−ＯＨ、＝Ｏ、−（ＣＨ２）ｎＮＨ２、−（ＣＨ２）ｎＣＮ、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１−４アルキル、−（ＣＨ２）ｎ−ＯＣ１−４アルキル、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ３−１０炭素環、−（ＣＨ２）ｎ−４ないし１０員のヘテロ環および−Ｏ−４ないし１０員のヘテロ環より独立して選択され、ここで該炭素環およびヘテロ環はＲ１０で置換されてもよく；
Ｒ７は、Ｈ、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、Ｃ１−３アルキルより独立して選択され；
Ｒ８は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮ、ＮＨ２、Ｃ１−６アルキル、ハロアルキル、ハロアルキルカルボニルアミン、アルキルカルボニル、アルコキシ、ハロアルコキシ、−（ＣＨ２）ｎ−アリール、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ３−６シクロアルキルおよび−（ＣＨ２）ｎ−４−６員のヘテロ環より独立して選択され；炭素環およびヘテロ環上の２つの隣接するＲ８基がＲ１０で置換されてもよい環を形成してもよく；
Ｒ９はＨまたはＣ１−６アルキルであり；
Ｒ１０は、Ｈ、Ｃ１−６アルキル（Ｒ１１で置換されてもよい）、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ３−６シクロアルキル（Ｒ１１で置換されてもよい）、−Ｏ−４ないし１０員のヘテロ環（Ｒ１１で置換されてもよい）、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＯ２、＝Ｏ、ＣＯ２Ｈ、−（ＣＨ２）ｎ−ＯＣ１−５アルキル、−（ＣＨ２）ｎ−ＯＲ１１および（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ１１Ｒ１１より独立して選択され；
Ｒ１１は、各々、Ｈ、Ｃ１−５アルキル、−（ＣＨ２）ｎ−ＯＨ、Ｃ３−６シクロアルキルおよびフェニルより独立して選択されるか、あるいはＲ１１とＲ１１は、それらが共に結合する窒素原子と一緒になって、Ｃ１−４アルキルで置換されてもよいヘテロ環式環を形成し；
Ｒ１２は、Ｒ１１で置換されてもよいＣ１−６アルキルであり；
ｍは０および１より独立して選択される整数であり；
ｎは、各々、０、１、２、３および４より独立して選択される整数であり；
ｐは、各々、０、１および２より独立して選択される整数である］
で示される化合物であって、
【化４】
2015528022.tif 000004
［式中：
環Ａは
【化５】
2015528022.tif 000005
より独立して選択され；
【化６】
2015528022.tif 000006
は任意の結合であり；
Ｒ１は、Ｈ、ヒドロキシルおよびＣ１−４アルキルより独立して選択され；
Ｒ２は、各々、Ｈおよびヒドロキシルより独立して選択され；
Ｒ４は、Ｈ、ＯＨ、Ｆ、ＯＣ１−４アルキルおよびＣＮより独立して選択され；
Ｒ８ａは、Ｈ、Ｆ、ＣｌおよびＢｒより独立して選択され；
Ｒ８ｂは、ＨおよびＦより独立して選択され；および
Ｒ８ｃは、Ｈ、ＦおよびＣｌより独立して選択される］
で示される化合物を除く、化合物、あるいはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩。
【請求項２】
式（ＸＩ）：
【化７】
2015528022.tif 000007
［式中：
環Ａは、６員のアリールおよび５ないし６員のヘテロ環より独立して選択され、ここで該アリールおよびヘテロ環は１−４個のＲ４で置換され；
環Ｂは、６員のアリールおよび５ないし１０員のヘテロ環より独立して選択され、ここで該アリールおよびヘテロ環は１−４個のＲ３で置換され；
Ｇ１は、Ｃ３−１０炭素環および５ないし１０員のヘテロ環より独立して選択され、ここで該炭素環およびヘテロ環は１−４個のＲ８で置換され；
Ｘ１は、ＣＲ７およびＮより独立して選択され；
【化８】
2015528022.tif 000008
は任意の結合であり；
Ｙは、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−および−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−より独立して選択され；
Ｒ１およびＲ２は、Ｈ、ハロゲン、ハロアルキル、Ｃ１−４アルキル（Ｒ６で置換されてもよい）、ヒドロキシルおよびアルコキシ（Ｒ６で置換されてもよい）およびＣ３−５シクロアルキル（Ｒ６で置換されてもよい）より独立して選択され；
Ｒ３は、Ｈ、＝Ｏ、ハロゲン、ハロアルキル、Ｃ１−４アルキル（Ｒ６で置換されてもよい）、Ｃ２−４アルケニル（Ｒ６で置換されてもよい）、Ｃ２−４アルキニル（Ｒ６で置換されてもよい）、ＣＮ、ＮＯ２、−（ＣＨ２）ｎ−ＯＲ５、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ５Ｒ５、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ９Ｃ（Ｎ−ＣＮ）ＮＨＲ５、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ９Ｃ（ＮＨ）ＮＨＲ５、−（ＣＨ２）ｎ−Ｎ＝ＣＲ９ＮＲ５Ｒ５、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ５、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ５、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ９Ｃ（Ｓ）ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−（ＣＨ２）ｎ−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１２、−（ＣＨ２）ｎ−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ５Ｒ５、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ９Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ５Ｒ５、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ９Ｓ（Ｏ）ｐＲ１２、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ３−１０炭素環および−（ＣＨ２）ｎ−４ないし１０員のヘテロ環より独立して選択され、ここで該炭素環およびヘテロ環はＲ６で置換されてもよく；炭素環およびヘテロ環上の２個の隣接するＲ３基がＲ６で置換されてもよい環を形成してもよく；
Ｒ４は、Ｈ、ＯＨ、ハロゲン、ＣＮ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、Ｃ３−６シクロアルキル、アリールおよび５ないし６員のヘテロ環より独立して選択され、ここで該シクロアルキル、アリールおよびヘテロ環はＲ６で置換されてもよく；
Ｒ５は、Ｈ、Ｃ１−４アルキル（ハロゲン、ヒドロキシル、アルコキシ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、アミノ、置換アミノで置換されてもよい）、Ｃ３−１０炭素環および４ないし１０員のヘテロ環より独立して選択され、ここで該炭素環およびヘテロ環はＲ６で置換されてもよく；あるいはまた、Ｒ５とＲ５は、それらが共に結合する窒素原子と一緒になって、ヘテロ環式環（Ｒ６で置換されてもよい）を形成し；
Ｒ６は、ＯＨ、＝Ｏ、−（ＣＨ２）ｎＮＨ２、−（ＣＨ２）ｎＣＮ、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１−４アルキル、−（ＣＨ２）ｎ−ＯＣ１−４アルキル、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ３−１０炭素環、−（ＣＨ２）ｎ−４ないし１０員のヘテロ環および−（ＣＨ２）ｎ−４ないし１０員のヘテロ環より独立して選択され、ここで該炭素環およびヘテロ環はＲ１０で置換されてもよく；
Ｒ７は、Ｈ、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、メチル、エチル、およびイソプロピルより独立して選択され；
Ｒ８は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮ、ＮＨ２、Ｃ１−６アルキル、ハロアルキル、アルキルカルボニル、アルコキシ、ハロアルコキシ、−（ＣＨ２）ｎ−アリール、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ３−６シクロアルキルおよび−（ＣＨ２）ｎ−４−６員のヘテロ環より独立して選択され；炭素環およびヘテロ環上の２つの隣接するＲ８基が、Ｒ１０で置換されてもよい環を形成してもよく；
Ｒ９はＨまたはＣ１−６アルキルであり；
Ｒ１０は、Ｃ１−６アルキル（Ｒ１１で置換されてもよい）、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ３−６シクロアルキル、−Ｏ−４ないし１０員のヘテロ環（Ｒ１１で置換されてもよい）、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＯ２、＝Ｏ、ＣＯ２Ｈ、−（ＣＨ２）ｎ−ＯＣ１−５アルキル、−（ＣＨ２）ｎ−ＯＲ１１および−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ１１Ｒ１１より独立して選択され；
Ｒ１１は、各々、Ｈ、Ｃ１−５アルキル、−（ＣＨ２）ｎ−ＯＨ、Ｃ３−６シクロアルキルおよびフェニルより独立して選択されるか、あるいはＲ１１とＲ１１は、それらが共に結合する窒素原子と一緒になって、Ｃ１−４アルキルで置換されてもよいヘテロ環式環を形成し；
Ｒ１２は、Ｒ１１で置換されてもよいＣ１−６アルキルであり；
ｍは０および１より独立して選択される整数であり；
ｎは、各々、０、１、２、３および４より独立して選択される整数であり；
ｐは、各々、０、１および２より独立して選択される整数である］
で示される請求項１に記載の化合物、あるいはその立体異性体、互変異性体または医薬的に許容される塩。
【請求項３】
式（ＸＩＩ）：
【化９】
2015528022.tif 000009
［式中：
環Ａは、フェニルおよび５ないし６員のヘテロ環より独立して選択され；
Ｇ１は、アリール、Ｃ３−６シクロアルキルおよび５ないし６員のヘテロ環より独立して選択され、ここで該アリール、シクロアルキルおよびヘテロ環は１−４個のＲ８で置換されており；
Ｒ１およびＲ２は、Ｈ、ハロゲン、ＣＦ３、Ｃ１−６アルキル、およびヒドロキシルより独立して選択され；
Ｒ３は、Ｈ、ハロゲン、ハロアルキル、Ｃ１−４アルキル（Ｒ６で置換されてもよい）、Ｃ２−４アルケニル（Ｒ６で置換されてもよい）、ＣＮ、ＮＯ２、−（ＣＨ２）ｎ−ＯＲ５、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ５Ｒ５、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ５、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨＣ（Ｎ−ＣＮ）ＮＨＲ５、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨＣ（ＮＨ）ＮＨＲ５、−（ＣＨ２）ｎ−Ｎ＝ＣＨＮＲ５Ｒ５、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ５、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ５、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−（ＣＨ２）ｎ−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１２、−（ＣＨ２）ｎ−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ５Ｒ５、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨＳ（Ｏ）ｐＮＲ５Ｒ５、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨＳ（Ｏ）ｐＲ１２、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ３−１０炭素環および−（ＣＨ２）ｎ−４ないし１０員のヘテロ環より独立して選択され、ここで該炭素環およびヘテロ環はＲ６で置換されてもよく；炭素環およびヘテロ環上の２個の隣接するＲ３基はＲ６で置換されてもよい環を形成してもよく；
Ｒ３ａはＨおよびハロゲンより独立して選択され；
Ｒ３ｂはＨ、ハロゲンおよびＣＮより独立して選択され；
Ｒ４は、Ｈ、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ３−６シクロアルキル、アリールおよび５ないし６員のヘテロ環より独立して選択され、ここで該シクロアルキル、アリールおよびヘテロ環はＲ６で置換されてもよく；
Ｒ５は、Ｈ、Ｃ１−４アルキル（ハロゲン、ヒドロキシル、アルコキシ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、アミノ、置換アミノで置換されてもよい）、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ３−１０炭素環および−（ＣＨ２）ｎ−４ないし１０員のヘテロ環より独立して選択され、ここで該炭素環およびヘテロ環はＲ６で置換されてもよく；
Ｒ６は、−（ＣＨ２）ｎ−ＯＨ、＝Ｏ、ＮＨ２、−（ＣＨ２）ｎ−ＣＮ、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ（Ｏ）ＯＣ１−４アルキル、−（ＣＨ２）ｎ−ＯＣ１−４アルキル、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ３−６シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｎ−４ないし１０員のヘテロ環および−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−４ないし１０員のヘテロ環より独立して選択され、ここで該シクロアルキルおよびヘテロ環はＲ１０で置換されてもよく；
Ｒ７はＨ、Ｆ、メチルおよびエチルより独立して選択され；
Ｒ８はＨ、ハロゲン、ＣＮ、ＮＨ２、Ｃ１−６アルキル、ハロアルキル、アルキルカルボニル、アルコキシ、ハロアルコキシ、アリール、Ｃ３−６シクロアルキルおよび４−６員のヘテロ環より独立して選択され；
２個の隣接するＲ８基が一緒になって炭素環またはヘテロ環（炭素原子およびＮ、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１−４アルキル）、ＯおよびＳ（Ｏ）ｐより選択される１−４個のヘテロ原子を含む）を形成してもよく、ここで該炭素環およびヘテロ環はＯＨ、ＮＨ２、ハロゲンおよびＣ１−６アルキルで置換されてもよく；
ｍは０および１より独立して選択される整数であり；
ｎは、各々、０、１および２より独立して選択される整数であり；および
ｐは、各々、０、１および２より独立して選択される整数である］
で示される、請求項２に記載の化合物、あるいはその立体異性体、互変異性体または医薬的に許容される塩。
【請求項４】
式（ＸＩＩＩ）：
【化１０】
2015528022.tif 000010
［式中：
環Ａは、フェニルおよび５ないし６員のヘテロ環より独立して選択され；
Ｇ１は、アリール、Ｃ３−６シクロアルキルおよび５ないし６員のヘテロ環より独立して選択され、ここで該アリール、シクロアルキルおよびヘテロ環は１−４個のＲ８で置換され；
Ｒ１およびＲ２は、Ｈ、ハロゲン、ＣＦ３、Ｃ１−６アルキルおよびヒドロキシルより独立して選択され；
Ｒ３は、Ｈ、ハロゲン、ハロアルキル、Ｃ１−４アルキル（Ｒ６で置換されてもよい）、Ｃ２−４アルケニル（Ｒ６で置換されてもよい）、ＣＮ、ＮＯ２、−（ＣＨ２）ｎ−ＯＲ５、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ５Ｒ５、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ５、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨＣ（Ｎ−ＣＮ）ＮＨＲ５、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨＣ（ＮＨ）ＮＨＲ５、−（ＣＨ２）ｎ−Ｎ＝ＣＨＮＲ５Ｒ５、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ５、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ５、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ５、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ９Ｃ（Ｓ）ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−（ＣＨ２）ｎ−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１２、−（ＣＨ２）ｎ−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ５Ｒ５、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨＳ（Ｏ）ｐＮＲ５Ｒ５、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨＳ（Ｏ）ｐＲ１２、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ３−１０炭素環および−（ＣＨ２）ｎ−４ないし１０員のヘテロ環より独立して選択され、ここで該炭素環およびヘテロ環はＲ６で置換されてもよく；
Ｒ３ｂは、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、ＣＮ、Ｃ（Ｏ）ＯＨおよびＣ（Ｏ）ＯＣ１−４アルキルより独立して選択され；
Ｒ４は、Ｈ、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ３−６シクロアルキル、アリールおよび５ないし６員のヘテロ環より独立して選択され、ここで該シクロアルキル、アリールおよびヘテロ環はＲ６で置換されてもよく；
Ｒ５は、Ｈ、Ｃ１−４アルキル（ハロゲン、ヒドロキシル、アルコキシ、カルボキシ、アルコキシカルボニルで置換されてもよい）、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ３−１０炭素環および−（ＣＨ２）ｎ−４ないし１０員のヘテロ環より独立して選択され、ここで該炭素環およびヘテロ環はＲ６で置換されてもよく；あるいはまた、２個の隣接するＲ５基は一緒になって炭素環またはヘテロ環（Ｒ６で置換されてもよい）を形成してもよく；
Ｒ７は、Ｈ、Ｆ、メチルおよびエチルより独立して選択され；
Ｒ６は、ＯＨ、ＮＨ２，ハロゲン、Ｃ１−６アルキル、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１−４アルキル、−（ＣＨ２）ｎ−ＯＣ１−４アルキル、＝Ｏ、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ３−６シクロアルキルおよび−（ＣＨ２）ｎ−４ないし１０員のヘテロ環より独立して選択され、ここで該シクロアルキルおよびヘテロ環はＲ１０で置換されてもよく；
Ｒ８は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮ、ＮＨ２、Ｃ１−６アルキル、アルキルカルボニル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、アリール、Ｃ３−６シクロアルキルおよび４−６員のヘテロ環より独立して選択され；
２個の隣接するＲ８基が一緒になって炭素環またはヘテロ環（炭素原子およびＮ、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１−４アルキル）、ＯおよびＳ（Ｏ）ｐより選択される１−４個のヘテロ原子を含む）を形成してもよく、ここで該炭素環およびヘテロ環はＯＨ、ＮＨ２、ハロゲンおよびＣ１−６アルキルで置換されてもよく；
ｎは、各々、０、１および２より独立して選択される整数であり；および
ｐは、各々、０、１および２より独立して選択される整数である］
で示される、請求項３に記載の化合物、あるいはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩。
【請求項５】
式（ＸＩＶ）：
【化１１】
2015528022.tif 000011
［式中：
環Ａはフェニル、イミダゾール、ピリジン、ピリダジン、ピリミジン、ピリドンおよびピリダジノンより選択され；
Ｇ１は、フェニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、トリアジニル、フリル、チエニル、イミダゾリル、チアゾリル、ピロリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、ピラゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピペラジニル、ピペリジニル、モルホリニルおよびオキサジアゾリルより独立して選択され、その各々は１−４個のＲ８で置換され；
Ｒ１およびＲ２は、Ｈ、Ｆ、Ｃ１−４アルキル、アルコキシおよびヒドロキシルより独立して選択され；
Ｒ１ａおよびＲ２ａは、Ｈ、Ｆおよびヒドロキシルより独立して選択され；
Ｒ３は、Ｈ、ハロゲン、ハロアルキル、Ｃ１−４アルキル（Ｒ６で置換されてもよい）、Ｃ２−４アルケニル（Ｒ６で置換されてもよい）、Ｃ２−４アルキニル（Ｒ６で置換されてもよい）、ＣＮ、ＮＯ２、−（ＣＨ２）ｎ−ＯＲ５、ＮＲ５Ｒ５、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ５、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ５、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ５−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ５、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨＣ（ＮＨ）ＮＨＲ５、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｃ１−４アルキル、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ３−１０炭素環および−（ＣＨ２）ｎ−４ないし１０員のヘテロ環より独立して選択され、ここで該炭素環およびヘテロ環はＲ６で置換されてもよく；２個の隣接するＲ３基はＲ６で置換されてもよいヘテロ環を形成してもよく；
Ｒ３ｂは、Ｈ、Ｆ、ＣＮ、Ｃ（Ｏ）ＯＨおよびＣ（Ｏ）ＯＣ１−４アルキルより独立して選択され；
Ｒ４は、Ｈ、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ３−６シクロアルキル、アリールおよび５ないし６員のヘテロ環より独立して選択され、ここで該シクロアルキル、アリールおよびヘテロ環はＲ６で置換されてもよく；
Ｒ５は、Ｈ、Ｃ１−４アルキル（ハロゲン、ヒドロキシル、アルコキシ、カルボキシ、アルコキシカルボニルで置換されてもよい）、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ３−１０炭素環および−（ＣＨ２）ｎ−４ないし１０員のヘテロ環より独立して選択され、ここで該炭素環およびヘテロ環はＲ６で置換されてもよく；
Ｒ６は、ＯＨ、ＮＨ２、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１−４アルキル、−（ＣＨ２）ｎ−ＯＣ１−４アルキル、＝Ｏ、Ｃ３−６シクロアルキルおよび４ないし１０員のヘテロ環より独立して選択され、ここで該シクロアルキルおよびヘテロ環はＲ１０で置換されてもよく；
Ｒ７は、Ｈおよびメチルより独立して選択され；
Ｒ８は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮ、ＮＨ２、Ｃ１−６アルキル、アルキルカルボニル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、アリール、Ｃ３−６シクロアルキルおよび４−６員のヘテロ環より独立して選択される］
で示される、請求項３に記載の化合物、あるいはその立体異性体、互変異性体、または医薬的に許容される塩。
【請求項６】
環Ａが、
【化１２】
2015528022.tif 000012
より独立して選択され；
Ｇ１が、
【化１３】
2015528022.tif 000013
より独立して選択され；
Ｒ１およびＲ２が、Ｈ、Ｆ、メチル、エチル、イソプロピルおよびヒドロキシルより独立して選択され；
Ｒ１ａおよびＲ２ａが、Ｈ、Ｆ、およびＯＨより独立して選択され；
Ｒ３が、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ハロアルキル、Ｃ１−４アルキル（Ｒ６で置換されてもよい）、Ｃ２−４アルケニル（Ｒ６で置換されてもよい）、ＣＮ、−（ＣＨ２）ｎ−ＯＲ５、ＮＲ５Ｒ５、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ５、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ５、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ５−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ５、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｃ１−４アルキル、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ３−１０炭素環および−（ＣＨ２）ｎ−４ないし１０員のヘテロ環より独立して選択され、ここで該炭素環およびヘテロ環がＲ６で置換されてもよく；２個の隣接するＲ３基がＲ６で置換されてもよいヘテロ環を形成してもよく；
Ｒ３ｂが、Ｈ、Ｆ、ＣＮ、Ｃ（Ｏ）ＯＨおよびＣ（Ｏ）ＯＣ１−４アルキルより独立して選択され；
Ｒ４が、Ｈ、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ３−６シクロアルキル、アリールおよび５ないし６員のヘテロ環より独立して選択され、ここで該シクロアルキル、アリールおよびヘテロ環はＲ６で置換されてもよく；
Ｒ５が、Ｈ、Ｃ１−４アルキル（ハロゲン、ヒドロキシル、アルコキシ、カルボキシ、アルコキシカルボニルで置換されてもよい）、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ３−１０炭素環および−（ＣＨ２）ｎ−４ないし１０員のヘテロ環より独立して選択され、ここで該炭素環およびヘテロ環はＲ６で置換されてもよく；
Ｒ６が、ＯＨ、ＮＨ２、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１−４アルキル、−（ＣＨ２）ｎ−ＯＣ１−４アルキル、＝Ｏ、Ｃ３−６シクロアルキルおよび４ないし１０員のヘテロ環より独立して選択され、ここで該シクロアルキルおよびヘテロ環はＲ１０で置換されてもよく；
Ｒ７がＨおよびメチルより独立して選択され；
Ｒ８が、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、アルキルカルボニル、ハロアルキル、アリール、Ｃ３−６シクロアルキルおよび４−６員のヘテロ環より独立して選択され；
Ｒ８ａが、Ｈ、ハロゲン、ＣＮ、Ｃ１−３アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｃ１−４アルキル、ＯＣ１−３アルキル、ＣＦ３、ＯＣＨＦ２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ１−４アルキル、アリール、Ｃ３−６シクロアルキルおよび４−６員のヘテロ環より独立して選択され；
Ｒ８ｂがＨおよびハロゲンより独立して選択され；および
Ｒ８ｃがＨ、ハロゲン、ＣＮ、Ｃ１−４アルキル、アルコキシ、ＮＨ２およびハロアルコキシより独立して選択される、
ところの請求項５に記載の化合物、あるいはその立体異性体、互変異性体、または医薬的に許容される塩。
【請求項７】
Ｒ３が、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｃ２−４アルケニル（Ｒ６で置換されてもよい）、ＣＮ、−（ＣＨ２）ｎ−ＯＲ５、ＮＲ５Ｒ５、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ５、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ５、−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｃ１−４アルキル、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ３−１０炭素環および−（ＣＨ２）ｎ−４−６員のヘテロ環（炭素原子ならびにＮ、ＯおよびＳ（Ｏ）ｐより選択される１−４個のヘテロ原子を含む）より独立して選択され、ここで該炭素環およびヘテロ環はＲ６で置換されてもよく；
Ｒ３ｂが、Ｈ、Ｆ、ＣＮ、Ｃ（Ｏ）ＯＨおよびＣ（Ｏ）ＯＣ１−４アルキルより独立して選択され；
Ｒ５が、Ｈ、Ｃ１−４アルキル（ハロゲン、ヒドロキシル、アルコキシ、カルボキシ、アルコキシカルボニルで置換されてもよい）、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ３−１０炭素環および−（ＣＨ２）ｎ−４−６員のヘテロ環（炭素原子ならびにＮ、ＯおよびＳ（Ｏ）ｐより選択される１−４個のヘテロ原子を含む）より独立して選択され、ここで該炭素環およびヘテロ環はＲ６で置換されてもよく；および
Ｒ６が、ＯＨ、ＮＨ２、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１−４アルキル、−（ＣＨ２）ｎ−ＯＣ１−４アルキル、＝Ｏ、Ｃ３−６シクロアルキル、４ないし１０員のヘテロ環、−Ｏ−４ないし１０員のヘテロ環より独立して選択され、ここで該シクロアルキルおよびヘテロ環はＲ１０で置換されてもよい、
ところの請求項６に記載の化合物、あるいはその立体異性体、互変異性体、または医薬的に許容される塩。
【請求項８】
Ｒ３が、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｃ２−４アルケニル（Ｃ（Ｏ）ＯＨで置換されてもよい）、ＣＮ、−（ＣＨ２）ｎ−ＯＲ５、ＮＲ５Ｒ５、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ５、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ５、−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｃ１−４アルキルおよび−（ＣＨ２）ｎ−４−６員のヘテロ環（トリアゾリルおよびテトラゾリルより選択され、各々がＲ６で置換されてもよい）より独立して選択され；
Ｒ３ｂが、Ｈ、Ｆ、ＣＮ、Ｃ（Ｏ）ＯＨおよびＣ（Ｏ）ＯＣ１−４アルキルより独立して選択され；
Ｒ５が、Ｈ、Ｃ１−４アルキル（ハロゲン、ヒドロキシル、アルコキシ、カルボキシ、アルコキシカルボニルで置換されてもよい）、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ３−１０炭素環および−（ＣＨ２）ｎ−４−６員のヘテロ環（ピラジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、トリアジニル、フリル、チエニル、イミダゾリル、チアゾリル、ピロリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、ピラゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピペラジニル、ピペリジニル、モルホリニル、オキサニルおよびオキサジアゾリルより選択され、各々がＲ６で置換されてもよい）より独立して選択され；および
Ｒ６が、ＯＨ、−（ＣＨ２）ｎ−ＯＨ、ＮＨ２、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１−４アルキル、−（ＣＨ２）ｎ−ＯＣ１−４アルキル、＝Ｏ、Ｃ３−６シクロアルキルおよび４ないし１０員のヘテロ環より独立して選択され、ここで該シクロアルキルおよびヘテロ環はＲ１０で置換されてもよい、
ところの請求項７に記載の化合物、あるいはその立体異性体、互変異性体、または医薬的に許容される塩。
【請求項９】
Ｒ３が、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｃ２−４アルケニル（Ｃ（Ｏ）ＯＨで置換されてもよい）、ＣＮ、−（ＣＨ２）ｎ−ＯＲ５、ＮＨＲ５、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ５、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ５、−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｃ１−４アルキルおよび−（ＣＨ２）ｎ−４−６員のヘテロ環（トリアゾリルおよびテトラゾリルより選択され、各々がＲ６で置換されてもよい）より独立して選択され；
Ｒ５が、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、−（ＣＨ２）１−３−ＯＨ、−（ＣＨ２）１−３−ＯＣ１−４アルキル、−（ＣＨ２）１−３−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−（ＣＨ２）１−３−Ｃ（Ｏ）ＯＣ１−４アルキル、−（ＣＨ２）１−３−ＮＨ２、−（ＣＨ２）１−３−ＮＨＣ１−４アルキル、−（ＣＨ２）１−３−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ３−１０炭素環ならびに
【化１４】
2015528022.tif 000014
より選択される−（ＣＨ２）ｎ−４−６員のヘテロ環より独立して選択され；
Ｒ６が、Ｈ、−（ＣＨ２）ｎ−ＯＨ、ＮＨ２、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル、−（ＣＨ２）ｎ−ＣＮ、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１−４アルキル、−（ＣＨ２）ｎ−ＯＣ１−４アルキル、＝Ｏ、Ｃ３−６シクロアルキル、４ないし１０員のヘテロ環、−Ｏ−４ないし１０員のヘテロ環より独立して選択され、ここで該シクロアルキルおよびヘテロ環はＲ１０で置換されてもよい、
ところの請求項８に記載の化合物、あるいはその立体異性体、互変異性体、または医薬的に許容される塩。
【請求項１０】
式（ＸＶ）：
【化１５】
2015528022.tif 000015
［式中：
環Ａは、
【化１６】
2015528022.tif 000016
より独立して選択され；
Ｒ１およびＲ２は、Ｈ、Ｆ、Ｃ１−４アルキル、アルコキシおよびヒドロキシルより独立して選択され；
Ｒ１ａは、各々、Ｈ、Ｆおよびヒドロキシルより独立して選択され；
Ｒ３は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｃ２−４アルケニル（Ｃ（Ｏ）ＯＨで置換されてもよい）、ＣＮ、−（ＣＨ２）ｎ−ＯＲ５、ＮＨＲ５、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ５、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ５、−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｃ１−４アルキルおよび−（ＣＨ２）ｎ−４−６員のヘテロ環（トリアゾリルおよびテトラゾリルより選択され、各々がＲ６で置換されてもよい）より独立して選択され；
Ｒ４は、Ｈ、ＯＨ、Ｆ、ＯＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル、ＣＮ、Ｃ３−６シクロアルキル、アリールおよび５ないし６員のヘテロ環より独立して選択され、ここで該シクロアルキル、アリールおよびヘテロ環はＲ６で置換されてもよく；
Ｒ５は、Ｈ、Ｃ１−４アルキル（ハロゲン、ヒドロキシル、アルコキシ、カルボキシ、アルコキシカルボニルで置換されてもよい）、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ３−１０炭素環および−（ＣＨ２）ｎ−４ないし１０員のヘテロ環より独立して選択され、ここで該炭素環およびヘテロ環はＲ６で置換されてもよく；
Ｒ６は、ＯＨ、ＮＨ２、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１−４アルキル、−（ＣＨ２）ｎ−ＯＣ１−４アルキル、＝Ｏ、Ｃ３−６シクロアルキル、４ないし１０員のヘテロ環および−Ｏ−４ないし１０員のヘテロ環より独立して選択され、ここで該シクロアルキルおよびヘテロ環はＲ１０で置換されてもよく；
Ｒ８ａは、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＯＣＨ３、ＣＨ３、Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、ＣＦ３、ＯＣＨＦ２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ１−４アルキル、アリール、Ｃ３−６シクロアルキルおよび４−６員のヘテロ環より独立して選択され；
Ｒ８ｂはＨおよびＦより独立して選択され；
Ｒ８ｃは、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、およびＯＣＨ３より独立して選択され；および
ｎは、各々、０、１および２より独立して選択される整数である］
で示される、請求項９に記載の化合物、あるいはその立体異性体、互変異性体、または医薬的に許容される塩。
【請求項１１】
Ｒ８ａが、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＯＣＨ３、ＣＨ３、Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、ＣＦ３、ＯＣＨＦ２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ１−４アルキル、フェニル、Ｃ３−６シクロアルキルおよび４−６員のヘテロ環（ピラゾール、イミダゾール、トリアゾール、テトラゾール、ピリジンより選択され、各々が、Ｒ１０で置換されてもよい）より独立して選択され；
Ｒ８ｂがＨおよびＦより独立して選択され；
Ｒ８ｃが、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、およびＯＣＨ３より独立して選択される、
ところの請求項１０に記載の化合物、あるいはその立体異性体、互変異性体、または医薬的に許容される塩。
【請求項１２】
環Ａが、
【化１７】
2015528022.tif 000017
より独立して選択され；
環Ｂが、１−４個のＲ３で置換される５ないし１０員のヘテロ環であり；
Ｇ１が、
【化１８】
2015528022.tif 000018
より独立して選択され；
Ｒ１およびＲ２が、Ｈ、Ｆ、メチル、エチル、イソプロピルおよびヒドロキシルより独立して選択され；
Ｒ３が、Ｈ、＝Ｏ、ハロゲン、ハロアルキル、Ｃ１−４アルキル（Ｒ６で置換されてもよい）、Ｃ２−４アルケニル（Ｒ６で置換されてもよい）、Ｃ２−４アルキニル（Ｒ６で置換されてもよい）、ＣＮ、ＮＯ２、−（ＣＨ２）ｎ−ＯＲ５、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ５Ｒ５、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ９Ｃ（Ｎ−ＣＮ）ＮＨＲ５、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ９Ｃ（ＮＨ）ＮＨＲ５、−（ＣＨ２）ｎ−Ｎ＝ＣＲ９ＮＲ５Ｒ５、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ５、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ５、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ９Ｃ（Ｓ）ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−（ＣＨ２）ｎ−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１２、−（ＣＨ２）ｎ−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ５Ｒ５、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ９Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ５Ｒ５、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ９Ｓ（Ｏ）ｐＲ１２、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ３−１０炭素環および−（ＣＨ２）ｎ−４ないし１０員のヘテロ環より独立して選択され、ここで該炭素環およびヘテロ環がＲ６で置換されてもよく；炭素環およびヘテロ環上の２個の隣接するＲ３基がＲ６で置換されてもよい環を形成してもよく；
Ｒ４が、Ｈ、ＯＨ、ハロゲン、ＣＮ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２およびＣ３−６シクロアルキル、アリールおよび５ないし６員のヘテロ環より独立して選択され、ここで該シクロアルキル、アリールおよびヘテロ環がＲ６で置換されてもよく；
Ｒ５が、Ｈ、Ｃ１−４アルキル（ハロゲン、ヒドロキシル、アルコキシ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、アミノ、置換アミノで置換されてもよい）、Ｃ３−１０炭素環および４ないし１０員のヘテロ環より独立して選択され、ここで該炭素環およびヘテロ環はＲ６で置換されてもよく；あるいはまた、Ｒ５とＲ５は、それらが共に結合する窒素原子と一緒になって、Ｒ６で置換されてもよいヘテロ環式環を形成してもよく；
Ｒ６が、ＯＨ、＝Ｏ、−（ＣＨ２）ｎＮＨ２、−（ＣＨ２）ｎＣＮ、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１−４アルキル、−（ＣＨ２）ｎ−ＯＣ１−４アルキル、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ３−１０炭素環、−（ＣＨ２）ｎ−４ないし１０員のヘテロ環および−Ｏ−４ないし１０員のヘテロ環より独立して選択され、ここで該炭素環およびヘテロ環はＲ１０で置換されてもよく；
Ｒ７がＨ、Ｆ、メチルおよびエチルより独立して選択され；
Ｒ８が、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、アルキルカルボニル、ハロアルキル、アリール、Ｃ３−６シクロアルキルおよび４−６員のヘテロ環より独立して選択され；
Ｒ８ａが、Ｈ、ハロゲン、ＣＮ、Ｃ１−３アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｃ１−４アルキル、ＯＣ１−３アルキル、ＣＦ３、ＯＣＨＦ２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ１−４アルキル、アリール、Ｃ３−６シクロアルキルおよび４−６員のヘテロ環より独立して選択され；
Ｒ８ｂが、Ｈおよびハロゲンより独立して選択され；
Ｒ８ｃが、Ｈ、ハロゲン、ＣＮ、Ｃ１−４アルキル、アルコキシ、ＮＨ２およびハロアルコキシより独立して選択され；
Ｒ１０が、Ｃ１−６アルキル（Ｒ１１で置換されてもよい）、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ３−６シクロアルキル、−Ｏ−４ないし１０員のヘテロ環（Ｒ１１で置換されてもよい）、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、 ＮＯ２、＝Ｏ、ＣＯ２Ｈ、−（ＣＨ２）ｎ−ＯＣ１−５アルキル、−（ＣＨ２）ｎ−ＯＲ１１および−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ１１Ｒ１１より独立して選択され；
Ｒ１１が、各々、Ｈ、Ｃ１−５アルキル、Ｃ３−６シクロアルキルおよびフェニルより独立して選択されるか、またはＲ１１とＲ１１が、それらが共に結合する窒素原子と一緒になって、Ｃ１−４アルキルで置換されてもよいヘテロ環式環を形成し；
Ｒ１２がＲ１１で置換されてもよいＣ１−６アルキルであり；
ｍが、０および１より独立して選択される整数であり；
ｎが、各々、０、１、２、３および４より独立して選択される整数であり；
ｐが、各々、０、１および２より独立して選択される整数である、
ところの請求項２に記載の化合物、あるいはその立体異性体、互変異性体、または医薬的に許容される塩。
【請求項１３】
環Ｂが
【化１９】
2015528022.tif 000019
より選択され；
【化２０】
2015528022.tif 000020
が任意の結合であり；
Ｒ３が、Ｈ、＝Ｏ、ハロゲン、Ｃ１−４アルキル（Ｒ６で置換されてもよい）、−ＯＲ５、−ＮＲ５Ｒ５、Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ５、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ５Ｒ５およびＣ３−１０炭素環より独立して選択され；および
Ｒ５がＨおよびＣ１−４アルキルより独立して選択される、
ところの請求項１２に記載の化合物、あるいはその立体異性体、互変異性体、または医薬的に許容される塩。
【請求項１４】
請求項１〜１３のいずれか１項に記載の１または複数の化合物、および医薬的に許容される担体または希釈剤を含む、医薬組成物。
【請求項１５】
血栓塞栓性障害を治療および／または予防するための医薬組成物であって、治療上の有効量の請求項１〜１３のいずれか１項に記載の化合物、あるいはその立体異性体、互変異性体または医薬的に許容される塩を含み、該血栓塞栓性障害が動脈心血管血栓塞栓性障害、静脈心血管血栓塞栓性障害、および心臓チャンバーまたは末梢循環における血栓塞栓性障害より選択される、医薬組成物。
【請求項１６】
血栓塞栓性障害が、不安定狭心症、急性冠症候群、心房細動、心筋梗塞、一過性虚血性発作、脳卒中、アテローム性動脈硬化症、末梢閉塞性動脈症、静脈血栓症、深部静脈血栓症、血栓静脈炎、動脈塞栓症、冠動脈性血栓症、脳動脈血栓症、脳塞栓症、腎臓塞栓症、肺塞栓症、および血栓症（ここに、血栓症は医療用の移植片、装置、または血液が人造物の表面に曝され血栓形成を促進する操作よりもたらされる血栓症である）より選択される、請求項１５に記載の医薬組成物。
【請求項１７】
血栓塞栓性障害の治療用の医薬の製造における、請求項１〜１３のいずれ１項に記載の化合物、あるいはその立体異性体、互変異性体または医薬的に許容される塩の使用。
【請求項１８】
以下の化合物：
メチル  Ｎ−［（１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−［４−（３−クロロ−２−フルオロ−６−メトキシフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−１０−メチル−９−オキソ−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０２，７］ノナデカ−１（１９），２，４，６，１５，１７−ヘキサエン−５−イル］カルバマート・ＴＦＡ塩（１）；
メチル  Ｎ−［（１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−［４−（３−クロロ−２−フルオロ−６−メチルフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−１０−メチル−９−オキソ−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０２，７］ノナデカ−１（１９），２，４，６，１５，１７−ヘキサエン−５−イル］カルバマート・ＴＦＡ塩（２）；
メチル  Ｎ−［（１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−［４−（３−クロロ−６−シアノ−２−フルオロフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−１０−メチル−９−オキソ−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０２，７］ノナデカ−１（１９），２，４，６，１５，１７−ヘキサエン−５−イル］カルバマート・ＴＦＡ塩（３）；
メチル  Ｎ−［（１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−［４−（２−シアノ−６−フルオロフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−１０−メチル−９−オキソ−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０２，７］ノナデカ−１（１９），２，４，６，１５，１７−ヘキサエン−５−イル］カルバマート・ＴＦＡ塩（４）；
メチル  Ｎ−［（１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−［４−（４−クロロ−３−フルオロピリジン−２−イル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−１７−メトキシ−１０−メチル−９−オキソ−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０２，７］ノナデカ−１（１８），２，４，６，１５（１９），１６−ヘキサエン−５−イル］カルバマート・ＴＦＡ塩（５）；
メチル  Ｎ−［（１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−［４−（４−クロロ−３−メトキシピリジン−２−イル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−１７−メトキシ−１０−メチル−９−オキソ−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０２，７］ノナデカ−１（１８），２，４，６，１５（１９），１６−ヘキサエン−５−イル］カルバマート・ＴＦＡ塩（６）；
メチル  Ｎ−［（１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−［４−（３，６−ジシアノ−２−フルオロフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−１７−メトキシ−１０−メチル−９−オキソ−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０２，７］ノナデカ−１（１８），２，４，６，１５（１９），１６−ヘキサエン−５−イル］カルバマート（７）；
メチル  Ｎ−［（１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−［４−（３−アミノ−６−シアノ−１Ｈ−インダゾール−７−イル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−１７−メトキシ−１０−メチル−９−オキソ−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０２，７］ノナデカ−１（１８），２，４，６，１５（１９），１６−ヘキサエン−５−イル］カルバマート・ＴＦＡ塩（８）；
メチル  Ｎ−［（１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−［４−（３−アミノ−６−シアノ−１，２−ベンゾオキサゾール−７−イル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−１７−メトキシ−１０−メチル−９−オキソ−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０２，７］ノナデカ−１（１８），２，４，６，１５（１９），１６−ヘキサエン−５−イル］カルバマート・ＴＦＡ塩（９）；
メチル  Ｎ−［（１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−［４−（４−クロロ−３−フルオロピリジン−２−イル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−１０−メチル−９−オキソ−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０２，７］ノナデカ−１（１８），２，４，６，１５（１９），１６−ヘキサエン−５−イル］カルバマート・ＴＦＡ塩（１０）；
メチル  Ｎ−［（１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−［４−（３−クロロ−２，６−ジフルオロフェニル）−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリダジン−１−イル］−１０−メチル−９−オキソ−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０２，７］ノナデカ−１（１９），２（７），３，５，１５，１７−ヘキサエン−５−イル］カルバマート・ＴＦＡ塩（１１）；
（１０Ｒ，１４Ｓ）−５−アミノ−１４−［４−（３−クロロ−２，６−ジフルオロフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−１０−メチル−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０２，７］ノナデカ−１（１９），２，４，６，１５，１７−ヘキサエン−９−オン（１２）；
（１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−［４−（３−クロロ−２，６−ジフルオロフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−１０−メチル−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０２，７］ノナデカ−１（１９），２，４，６，１５，１７−ヘキサエン−９−オン（１３）；
（１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−［４−（３−クロロ−２，６−ジフルオロフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−５−フルオロ−１０−メチル−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０２，７］ノナデカ−１（１９），２，４，６，１５，１７−ヘキサエン−９−オン・ＴＦＡ塩（１４）；
（１０Ｒ，１４Ｓ）−５−クロロ−１４−［４−（３−クロロ−２，６−ジフルオロフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−１０−メチル−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０２，７］ノナデカ−１（１９），２，４，６，１５，１７−ヘキサエン−９−オン・ＴＦＡ塩（１５）；
（１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−［４−（３−クロロ−２，６−ジフルオロフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−１０−メチル−５−［（ピリミジン−２−イル）アミノ］−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０２，７］ノナデカ−１（１９），２（７），３，５，１５，１７−ヘキサエン−９−オン・２ＴＦＡ塩（１６）；
（１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−［４−（３−クロロ−２，６−ジフルオロフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−５−メトキシ−１０−メチル−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０２，７］ノナデカ−１（１９），２，４，６，１５，１７−ヘキサエン−９−オン・ＴＦＡ塩（１７）；
（１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−［４−（３−クロロ−２，６−ジフルオロフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−５−ヒドロキシ−１０−メチル−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０２，７］ノナデカ−１（１９），２，４，６，１５，１７−ヘキサエン−９−オン・ＴＦＡ塩（１８）；
（１０Ｒ，１４Ｓ）−４−クロロ−１４−［４−（３−クロロ−２，６−ジフルオロフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−５−ヒドロキシ−１０−メチル−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０２，７］ノナデカ−１（１９），２，４，６，１５，１７−ヘキサエン−９−オン・ＴＦＡ塩（１９）；
（１０Ｒ，１４Ｓ）−４，６−ジクロロ−１４−［４−（３−クロロ−２，６−ジフルオロフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−５−ヒドロキシ−１０−メチル−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０２，７］ノナデカ−１（１９），２，４，６，１５，１７−ヘキサエン−９−オン・ＴＦＡ塩（２０）；
（１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−［４−（３−クロロ−２，６−ジフルオロフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−１０−メチル−５−［（５−メチル−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）アミノ］−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０２，７］ノナデカ−１（１９），２（７），３，５，１５，１７−ヘキサエン−９−オン・ＴＦＡ塩（２１）；
メチル  Ｎ−［（１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−［４−（３−クロロ−２，６−ジフルオロフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−１０−メチル−９，１２−ジオキソ−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０２，７］ノナデカ−１（１９），２，４，６，１５，１７−ヘキサエン−５−イル］カルバマート・ＴＦＡ塩（２２）；
（１４Ｒ）−１４−［４−（３−クロロ−２，６−ジフルオロフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−１０−メチル−９−オキソ−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０２，７］ノナデカ−１（１８），２，４，６，１５（１９），１６−ヘキサエン−５−カルボニトリル・ＴＦＡ塩（２３）；
メチル  Ｎ−［（１４Ｓ）−１４−［４−（３−クロロ−２，６−ジフルオロフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−８−オキソ−９，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０２，７］ノナデカ−１（１９），２（７），３，５，１５，１７−ヘキサエン−５−イル］カルバマート・ＴＦＡ塩（２４）；
メチル  Ｎ−［（１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−｛４−［３−クロロ−２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）フェニル］−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル｝−１０−メチル−９−オキソ−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０２，７］ノナデカ−１（１９），２，４，６，１５，１７−ヘキサエン−５−イル］カルバマート・ＴＦＡ塩（２５）；
メチル  Ｎ−［（１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−［４−（３−クロロ−６−シアノ−２−フルオロフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−１７−メトキシ−１０−メチル−９−オキソ−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０２，７］ノナデカ−１（１８），２，４，６，１５（１９），１６−ヘキサエン−５−イル］カルバマート（２６）；
ｔｅｒｔ−ブチル  Ｎ−［（１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−［４−（３−クロロ−２，６−ジフルオロフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−１０−メチル−９−オキソ−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０２，７］ノナデカ−１（１８），２，４，６，１５（１９），１６−ヘキサエン−５−イル］カルバマート・ＴＦＡ塩（２７）；
（１４Ｓ）−１４−［４−（６−ブロモ−３−クロロ−２−フルオロフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−１０−メチル−９−オキソ−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０２，７］ノナデカ−１（１９），２（７），３，５，１５，１７−ヘキサエン−５−カルボン酸・ＴＦＡ塩（２８）；
（１４Ｓ）−１４−［４−（６−ブロモ−３−クロロ−２−フルオロフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−１０−メチル−９−オキソ−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０２，７］ノナデカ−１（１９），２（７），３，５，１５，１７−ヘキサエン−５−カルボキサミド・ＴＦＡ塩（２９）；
メチル  Ｎ−［（１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−［４−（３−クロロ−６−シアノ−２−フルオロフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−１０−メチル−９，１７−ジオキソ−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０２，７］ノナデカ−１（１８），２，４，６，１５（１９）−ペンタエン−５−イル］カルバマート・ＴＦＡ塩（３０）；
メチル  Ｎ−［（１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−｛４−［３−クロロ−６−（ジフルオロメトキシ）−２−フルオロフェニル］−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル｝−１０−メチル−９−オキソ−８，１８−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０２，７］ノナデカ−１（１９），２，４，６，１５，１７−ヘキサエン−５−イル］カルバマート・ＴＦＡ塩（３１）；
メチル  Ｎ−［（１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−｛４−［３−クロロ−６−（ジフルオロメトキシ）−２−フルオロフェニル］−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル｝−１０−メチル−９−オキソ−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０２，７］ノナデカ−１（１９），２，４，６，１５，１７−ヘキサエン−５−イル］カルバマート・ＴＦＡ塩（３２）；
（１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−［４−（３−クロロ−６−シアノ−２−フルオロフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−１０−メチル−９−オキソ−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０２，７］ノナデカ−１（１９），２，４，６，１５，１７−ヘキサエン−５−カルボキサミド・ＴＦＡ塩（３３）；
（１４Ｓ）−１４−［４−（６−アセチル−３−クロロ−２−フルオロフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−１０−メチル−９−オキソ−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０２，７］ノナデカ−１（１９），２，４，６，１５，１７−ヘキサエン−５−カルボキサミド・ＴＦＡ塩（３４）；
（１４Ｓ）−１４−［４−（３−クロロ−２−フルオロフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−１０−メチル−９−オキソ−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０２，７］ノナデカ−１（１９），２，４，６，１５，１７−ヘキサエン−５−カルボキサミド・ＴＦＡ塩（３５）；
メチル  Ｎ−［（１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−｛４−［５−クロロ−２−（トリフルオロメチル）フェニル］−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル｝−１０−メチル−９−オキソ−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０２，７］ノナデカ−１（１９），２，４，６，１５，１７−ヘキサエン−５−イル］カルバマート・ＴＦＡ塩（３６）；
（１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−［４−（３−クロロ−２，６−ジフルオロフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−１０−メチル−５−［（５−メチル−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）アミノ］−８，１８−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０２，７］ノナデカ−１（１９），２（７），３，５，１５，１７−ヘキサエン−９−オン・ＴＦＡ塩（３７）；
（１４Ｓ）−１４−［４−（６−ブロモ−３−クロロ−２−フルオロフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−１０−メチル−５−（４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０２，７］ノナデカ−１（１９），２（７），３，５，１５，１７−ヘキサエン−９−オン・ＴＦＡ塩（３８）；
（１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−［４−（３−クロロ−２，６−ジフルオロフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−５−［（５−シクロプロピル−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）アミノ］−１０−メチル−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０２，７］ノナデカ−１（１９），２（７），３，５，１５，１７−ヘキサエン−９−オン・ＴＦＡ塩（３９）；
２−（５−｛［（１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−［４−（３−クロロ−２，６−ジフルオロフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−１０−メチル−９−オキソ−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０２，７］ノナデカ−１（１９），２，４，６，１５，１７−ヘキサエン−５−イル］アミノ｝−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）アセトニトリル・ＴＦＡ塩（４０）；
（１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−［４−（３−クロロ−２，６−ジフルオロフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−５−｛［５−（メトキシメチル）−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル］アミノ｝−１０−メチル−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０２，７］ノナデカ−１（１９），２，４，６，１５，１７−ヘキサエン−９−オン・ＴＦＡ塩（４１）；
エチル  ２−（５−｛［（１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−［４−（３−クロロ−２，６−ジフルオロフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−１０−メチル−９−オキソ−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０２，７］ノナデカ−１（１９），２，４，６，１５，１７−ヘキサエン−５−イル］アミノ｝−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）アセタート・ＴＦＡ塩（４２）；
メチル  Ｎ−［（１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−［４−（６−ブロモ−２−フルオロ−３−メチルフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−１０−メチル−９−オキソ−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０２，７］ノナデカ−１（１９），２，４，６，１５，１７−ヘキサエン−５−イル］カルバマート・ＴＦＡ塩（４３）；
メチル  Ｎ−［（１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−｛４−［５−クロロ−２−（ジフルオロメトキシ）フェニル］−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル｝−１０−メチル−９−オキソ−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０２，７］ノナデカ−１（１９），２，４，６，１５，１７−ヘキサエン−５−イル］カルバマート・ＴＦＡ塩（４４）；
（１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−［４−（６−ブロモ−３−クロロ−２−フルオロフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−１０−メチル−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０２，７］ノナデカ−１（１９），２，４，６，１５，１７−ヘキサエン−９−オン・ＴＦＡ塩（４５）；
（１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−［４−（３，６−ジシアノ−２−フルオロフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−１０−メチル−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０２，７］ノナデカ−１（１９），２，４，６，１５，１７−ヘキサエン−９−オン・ＴＦＡ塩（４６）；
（１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−［４−（３−クロロ−２−フルオロフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−１０−メチル−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０２，７］ノナデカ−１（１９），２，４，６，１５，１７−ヘキサエン−９−オン・ＴＦＡ塩（４７）；
（１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−［４−（６−アセチル−３−クロロ−２−フルオロフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−１０−メチル−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０２，７］ノナデカ−１（１９），２，４，６，１５，１７−ヘキサエン−９−オン・ＴＦＡ塩（４８）；
４−クロロ−３−フルオロ−２−｛１−［（１０Ｒ，１４Ｓ）−１０−メチル−９−オキソ−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０２，７］ノナデカ−１（１９），２，４，６，１５，１７−ヘキサエン−１４−イル］−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル｝ベンゾニトリル・ＴＦＡ塩（４９）；
３−フルオロ−２−｛１−［（１０Ｒ，１４Ｓ）−１０−メチル−９−オキソ−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０２，７］ノナデカ−１（１９），２，４，６，１５，１７−ヘキサエン−１４−イル］−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル｝ベンゾニトリル・ＴＦＡ塩（５０）；
（１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−［４−（３−クロロ−２−フルオロ−６−メチルフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−１０−メチル−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０２，７］ノナデカ−１（１９），２，４，６，１５，１７−ヘキサエン−９−オン・ＴＦＡ塩（５１）；
（１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−［４−（３−クロロ−６−シクロプロピル−２−フルオロフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−１０−メチル−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０２，７］ノナデカ−１（１９），２，４，６，１５，１７−ヘキサエン−９−オン・ＴＦＡ塩（５２）；
２−（ｔｅｒｔ−ブトキシ）エチル  Ｎ−［（１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−［４−（３−クロロ−２，６−ジフルオロフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−１０−メチル−９−オキソ−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０２，７］ノナデカ−１（１９），２，４，６，１５，１７−ヘキサエン−５−イル］カルバマート・ＴＦＡ塩（５３）；
２−ヒドロキシエチル  Ｎ−［（１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−［４−（３−クロロ−２，６−ジフルオロフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−１０−メチル−９−オキソ−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０２，７］ノナデカ−１（１９），２，４，６，１５，１７−ヘキサエン−５−イル］カルバマート・ＴＦＡ塩（５４）；
（１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−｛４−［３−クロロ−２−フルオロ−６−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル］−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル｝−１０−メチル−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０２，７］ノナデカ−１（１９），２，４，６，１５，１７−ヘキサエン−９−オン・ＴＦＡ塩（５５）；
（１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−｛４−［３−クロロ−２−フルオロ−６−（ピリジン−４−イル）フェニル］−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル｝−１０−メチル−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０２，７］ノナデカ−１（１９），２，４，６，１５，１７−ヘキサエン−９−オン・ＴＦＡ塩（５６）；
（１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−［４−（３−クロロ−２−フルオロ−６−フェニルフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−１０−メチル−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０２，７］ノナデカ−１（１９），２，４，６，１５，１７−ヘキサエン−９−オン・ＴＦＡ塩（５７）；
（１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−｛４−［３−クロロ−２−フルオロ−６−（ピリジン−３−イル）フェニル］−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル｝−１０−メチル−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０２，７］ノナデカ−１（１９），２，４，６，１５，１７−ヘキサエン−９−オン・ＴＦＡ塩（５８）；
（１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−｛４−［３−クロロ−２−フルオロ−６−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル］−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル｝−１０−メチル−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０２，７］ノナデカ−１（１９），２，４，６，１５，１７−ヘキサエン−９−オン・ＴＦＡ塩（５９）；
（１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−｛４−［３−クロロ−６−（１，３−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−２−フルオロフェニル］−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル｝−１０−メチル−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０２，７］ノナデカ−１（１９），２，４，６，１５，１７−ヘキサエン−９−オン・ＴＦＡ塩（６０）；
（１０Ｒ，１４Ｓ）−５−アミノ−１４−［４−（３−クロロ−２，６−ジフルオロフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−４−ヨード−１０−メチル−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０２，７］ノナデカ−１（１９），２，４，６，１５，１７−ヘキサエン−９−オン・ＴＦＡ塩（６１）；
メチル  Ｎ−［（１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−［４−（３−クロロ−２，６−ジフルオロフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−４−ヨード−１０−メチル−９−オキソ−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０２，７］ノナデカ−１（１９），２，４，６，１５，１７−ヘキサエン−５−イル］カルバマート・ＴＦＡ塩（６２）；
３−アセチル−１−［（１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−［４−（３−クロロ−２，６−ジフルオロフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−１０−メチル−９−オキソ−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０２，７］ノナデカ−１（１９），２，４，６，１５，１７−ヘキサエン−５−イル］チオ尿素（６３）；
メチル  Ｎ−［（１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−［４−（３−クロロ−２，６−ジフルオロフェニル）−５−メチル−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−１０−メチル−９−オキソ−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０｛２，７｝］ノナデカ−１（１９），２，４，６，１５，１７−ヘキサエン−５−イル］カルバマート・ＴＦＡ塩（６４）；
（１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−［４−（３−クロロ−２−フルオロフェニル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−１−イル］−１０−メチル−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０２，７］ノナデカ−１（１９），２，４，６，１５，１７−ヘキサエン−９−オン・ＴＦＡ塩（６５）；
（１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−［４−（６−アミノ−３−クロロ−２−フルオロフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−１０−メチル−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０２，７］ノナデカ−１（１９），２，４，６，１５，１７−ヘキサエン−９−オン・ＴＦＡ塩（６６）；
（１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−｛４−［３−クロロ−２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）フェニル］−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル｝−１０−メチル−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０２，７］ノナデカ−１（１９），２（７），３，５，１５，１７−ヘキサエン−９−オン・ＴＦＡ塩（６７）；
（１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−｛４−［３−クロロ−２−フルオロ−６−（１Ｈ−１，２，３，４−テトラゾール−１−イル）フェニル］−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル｝−１０−メチル−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０２，７］ノナデカ−１（１９），２（７），３，５，１５，１７−ヘキサエン−９−オン・ＴＦＡ塩（６８）；
（１０Ｒ，１４Ｓ）−５−ブロモ−１４−［４−（３−クロロ−２，６−ジフルオロフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−１０−メチル−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０２，７］ノナデカ−１（１９），２，４，６，１５，１７−ヘキサエン−９−オン・ＴＦＡ塩（６９）；
（１０Ｒ，１４Ｓ）−５−アミノ−１４−［４−（３−クロロ−２，６−ジフルオロフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−１０−メチル−９−オキソ−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０２，７］ノナデカ−１（１９），２，４，６，１５，１７−ヘキサエン−１６−イウム−１６−オレート・ＴＦＡ塩（７０）；
（１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−｛４−［５−クロロ−２−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）フェニル］−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル｝−１０−メチル−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０２，７］ノナデカ−１（１９），２（７），３，５，１５，１７−ヘキサエン−９−オン・ＴＦＡ塩（７１）；
（１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−［４−（３−クロロ−２，６−ジフルオロフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−１０−メチル−５，８，１６−トリアザトリシクロ［１３．３．１．０２，７］ノナデカ−１（１９），２（７），３，５，１５，１７−ヘキサエン−９−オン・ＴＦＡ塩（７２）；
メチル  Ｎ−［（１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−［４−（３−クロロ−２，６−ジフルオロフェニル）−３−メチル−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−１０−メチル−９−オキソ−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０２，７］ノナデカ−１（１９），２（７），３，５，１５，１７−ヘキサエン−５−イル］カルバマート・ＴＦＡ塩（７３）；
（１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−｛４−［５−クロロ−２−（３−メチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）フェニル］−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル｝−１０−メチル−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０２，７］ノナデカ−１（１９），２（７），３，５，１５，１７−ヘキサエン−９−オン・ＴＦＡ塩（７４）；
Ｎ−［（１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−［４−（３−クロロ−２，６−ジフルオロフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−１０−メチル−９−オキソ−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０２，７］ノナデカ−１（１９），２（７），３，５，１５，１７−ヘキサエン−５−イル］アセトアミド・ＴＦＡ塩（７５）；
Ｎ−［（１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−［４−（３−クロロ−２，６−ジフルオロフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−１０−メチル−９−オキソ−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０２，７］ノナデカ−１（１９），２（７），３，５，１５，１７−ヘキサエン−５−イル］メタンスルホンアミド・ＴＦＡ塩（７６）；
メチル  Ｎ−［（１０Ｒ，１１Ｅ，１４Ｓ）−１４−［４−（３−クロロ−２，６−ジフルオロフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−１０−メチル−９−オキソ−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０２，７］ノナデカ−１（１９），２（７），３，５，１１，１５，１７−ヘプタエン−５−イル］カルバマート・ＴＦＡ塩（７７）；
メチル  Ｎ−［（１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−［４−（６−ブロモ−３−クロロ−２−フルオロフェニル）−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリダジン−１−イル］−１０−メチル−９−オキソ−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０２，７］ノナデカ−１（１９），２（７），３，５，１５，１７−ヘキサエン−５−イル］カルバマート・ＴＦＡ塩（７８）；
メチル  Ｎ−［（１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−［４−（３−クロロ−６−シアノ−２−フルオロフェニル）−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリダジン−１−イル］−１０−メチル−９−オキソ−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０２，７］ノナデカ−１（１９），２（７），３，５，１５，１７−ヘキサエン−５−イル］カルバマート・ＴＦＡ塩（７９）；
（１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−［４−（３−クロロ−２，６−ジフルオロフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−３−フルオロ−１０−メチル−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０２，７］ノナデカ−１（１９），２（７），３，５，１５，１７−ヘキサエン−９−オン・ＴＦＡ塩（８０）；
（１４Ｒ，１８Ｓ）−１８−［４−（３−クロロ−２，６−ジフルオロフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−１４−メチル−８，１２，２０−トリアザテトラシクロ［１７．３．１．０２，１１．０４，９］トリコサ−１（２３），２，４（９），５，１０，１９，２１−ヘプタエン−７，１３−ジオン・ＴＦＡ塩（８１）；
（２Ｚ）−３−［（１０Ｒ，１４Ｓ）−５−アミノ−１４−［４−（３−クロロ−２，６−ジフルオロフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−１０−メチル−９−オキソ−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０２，７］ノナデカ−１（１９），２，４，６，１５，１７−ヘキサエン−４−イル］プロパ−２−エン酸・２ＴＦＡ塩（８２）；
（１３Ｒ，１７Ｓ）−１７−［４−（３−クロロ−２，６−ジフルオロフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−６，１３−ジメチル−１２−オキソ−７，１１，１９−トリアザテトラシクロ［１６．３．１．０２，１０．０４，８］ドコサ−１（２２），２，４（８），５，９，１８，２０−ヘプタエン−５−カルボン酸・ＴＦＡ塩（８３）；
（１３Ｒ，１７Ｓ）−１７−［４−（３−クロロ−２，６−ジフルオロフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−１３−メチル−７，１１，１９−トリアザテトラシクロ［１６．３．１．０２，１０．０４，８］ドコサ−１（２２），２，４（８），９，１８，２０−ヘキサエン−６，１２−ジオン・ＴＦＡ塩（８４）；
（１３Ｒ，１７Ｓ）−１７−［４−（３−クロロ−２，６−ジフルオロフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−６，１３−ジメチル−７，１１，１９−トリアザテトラシクロ［１６．３．１．０２，１０．０４，８］ドコサ−１（２２），２，４（８），５，９，１８，２０−ヘプタエン−１２−オン・ＴＦＡ塩（８５）；
（１４Ｒ，１８Ｓ）−１８−［４−（３−クロロ−２，６−ジフルオロフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−１４−メチル−８，１２，２０−トリアザテトラシクロ［１７．３．１．０２，１１．０４，９］トリコサ−１（２３），２（１１），３，９，１９，２１−ヘキサエン−７，１３−ジオン・ＴＦＡ塩（８６）；
ｔｅｒｔ−ブチル  ２−｛［（１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−［４−（３−クロロ−２，６−ジフルオロフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−１０−メチル−９−オキソ−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０２，７］ノナデカ−１（１９），２，４，６，１５，１７−ヘキサエン−５−イル］カルバモイル｝アセタート・ＴＦＡ塩（８７）；
（１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−［４−（３−クロロ−２，６−ジフルオロフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−１０−メチル−５−［（ピリジン−２−イル）アミノ］−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０２，７］ノナデカ−１（１９），２（７），３，５，１５，１７−ヘキサエン−９−オン・２ＴＦＡ塩（８８）；
（１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−［４−（３−クロロ−２，６−ジフルオロフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−１０−メチル−５−［（ピリジン−４−イル）アミノ］−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０２，７］ノナデカ−１（１９），２（７），３，５，１５，１７−ヘキサエン−９−オン・２ＴＦＡ塩（８９）；
（１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−［４−（３−クロロ−２，６−ジフルオロフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−１０−メチル−５−［（ピリミジン−４−イル）アミノ］−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０２，７］ノナデカ−１（１９），２（７），３，５，１５，１７−ヘキサエン−９−オン・２ＴＦＡ塩（９０）；
（１０Ｒ，１４Ｓ）−５−アミノ−１４−［４−（３−クロロ−２，６−ジフルオロフェニル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−１−イル］−１０−メチル−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０２，７］ノナデカ−１（１９），２，４，６，１５，１７−ヘキサエン−９−オン・２ＴＦＡ塩（９１）；
（１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−［４−（３−クロロ−２，６−ジフルオロフェニル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−１−イル］−１０−メチル−５−［（ピリミジン−２−イル）アミノ］−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０２，７］ノナデカ−１（１９），２（７），３，５，１５，１７−ヘキサエン−９−オン・２ＴＦＡ塩（９２）；
（１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−［４−（３−クロロ−２，６−ジフルオロフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−１０−メチル−５−［（ピラジン−２−イル）アミノ］−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０２，７］ノナデカ−１（１９），２（７），３，５，１５，１７−ヘキサエン−９−オン・２ＴＦＡ塩（９３）；
メチル  Ｎ−［（１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−［４−（６−ブロモ−３−クロロ−２−フルオロフェニル）−２−オキソ−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピロール−１−イル］−１０−メチル−９−オキソ−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０２，７］ノナデカ−１（１９），２（７），３，５，１５，１７−ヘキサエン−５−イル］カルバマート・ＴＦＡ塩（９４）；
（１０Ｓ，１４Ｓ）−１４−［４−（３−クロロ−２，６−ジフルオロフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−１０−（プロパン−２−イル）−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０２，７］ノナデカ−１（１８），２，４，６，１５（１９），１６−ヘキサエン−９−オン・ＴＦＡ塩（９５）；
（１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−［４−（３−クロロ−２，６−ジフルオロフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−１０−（プロパン−２−イル）−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０２，７］ノナデカ−１（１８），２，４，６，１５（１９），１６−ヘキサエン−９−オン・ＴＦＡ塩（９６）；
メチル  Ｎ−［（１０Ｒ，１４Ｓ）−１０−メチル−１４−［４−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−９−オキソ−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０２，７］ノナデカ−１（１９），２，４，６，１５，１７−ヘキサエン−５−イル］カルバマート・２ＴＦＡ塩（９７）；
メチル  Ｎ−［（１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−（４−シクロヘキシル−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル）−１０−メチル−９−オキソ−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０２，７］ノナデカ−１（１９），２，４，６，１５，１７−ヘキサエン−５−イル］カルバマート・ＴＦＡ塩（９８）；
メチル  Ｎ−［（１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−［４−（５−クロロピリジン−３−イル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−１０−メチル−９−オキソ−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０２，７］ノナデカ−１（１９），２，４，６，１５，１７−ヘキサエン−５−イル］カルバマート・ビスＴＦＡ塩（９９）；
（１０Ｓ，１４Ｓ）−１４−｛４−［３−クロロ−２−フルオロ−６−（１Ｈ−１，２，３，４−テトラゾール−１−イル）フェニル］−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル｝−１０−（プロパン−２−イル）−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０２，７］ノナデカ−１（１８），２，４，６，１５（１９），１６−ヘキサエン−９−オン・ＴＦＡ塩（１００）；
メチル  Ｎ−［（１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−［４−（１−ベンジル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−１０−メチル−９−オキソ−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０２，７］ノナデカ−１（１９），２，４，６，１５，１７−ヘキサエン−５−イル］カルバマート・ビスＴＦＡ塩（１０１）；
メチル  Ｎ−［（１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−［４−（３−クロロ−６−シアノ−２−フルオロフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−１０−メチル−９−オキソ−８，１８−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０２，７］ノナデカ−１（１９），２（７），３，５，１５，１７−ヘキサエン−５−イル］カルバマート・ＴＦＡ塩（１０２）；
（１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−［４−（３−クロロ−２，６−ジフルオロフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−５−｛［５−（フラン−２−イル）−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル］アミノ｝−１０−メチル−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０２，７］ノナデカ−１（１９），２（７），３，５，１５，１７−ヘキサエン−９−オン・ＴＦＡ塩（１０３）；
メチル  Ｎ−［（１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−［４−（６−シアノ−２−フルオロ−３−メチルフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−１０−メチル−９−オキソ−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０２，７］ノナデカ−１（１８），２，４，６，１５（１９），１６−ヘキサエン−５−イル］カルバマート・ＴＦＡ塩（１０４）；
（１４Ｓ）−１４−［４−（３−クロロ−２，６−ジフルオロフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−１０−メチル−９−オキソ−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０２，７］ノナデカ−１（１８），２，４，６，１５（１９），１６−ヘキサエン−５−カルボン酸・ＴＦＡ塩（１０５）；
（１４Ｓ）−１４−｛４−［３−クロロ−２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）フェニル］−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル｝−１０−メチル−９−オキソ−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０２，７］ノナデカ−１（１８），２，４，６，１５（１９），１６−ヘキサエン−５−カルボン酸・ＴＦＡ塩（１０６）；
（１４Ｓ）−１４−［４−（３−クロロ−２，６−ジフルオロフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−１０−メチル−９−オキソ−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０２，７］ノナデカ−１（１８），２，４，６，１５（１９），１６−ヘキサエン−５−カルボキサミド・ＴＦＡ塩（１０７）；
（１４Ｓ）−１４−｛４−［３−クロロ−２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）フェニル］−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル｝−１０−メチル−９−オキソ−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０２，７］ノナデカ−１（１８），２，４，６，１５（１９），１６−ヘキサエン−５−カルボキサミド・ＴＦＡ塩（１０８）；
（１４Ｓ）−１４−［４−（３−クロロ−２，６−ジフルオロフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−１０−メチル−９−オキソ−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０２，７］ノナデカ−１（１８），２，４，６，１５（１９），１６−ヘキサエン−５−カルボニトリル・ＴＦＡ塩（１０９）；
メチル  Ｎ−［（１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−［４−（５−クロロ−２−メチルフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−１０−メチル−９−オキソ−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０２，７］ノナデカ−１（１８），２，４，６，１５（１９），１６−ヘキサエン−５−イル］カルバマート（１１０）；
メチル  Ｎ−［（１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−［４−（２，６−ジフルオロ−３−メチルフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−１０−メチル−９−オキソ−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０２，７］ノナデカ−１（１８），２，４，６，１５（１９），１６−ヘキサエン−５−イル］カルバマート（１１１）；
メチル  Ｎ−［（１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−［４−（２−フルオロ−３−メチルフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−１０−メチル−９−オキソ−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０２，７］ノナデカ−１（１８），２，４，６，１５（１９），１６−ヘキサエン−５−イル］カルバマート・ＴＦＡ塩（１１２）；
メチル  Ｎ−［（１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−［４−（２−フルオロ−５−メチルフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−１０−メチル−９−オキソ−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０２，７］ノナデカ−１（１８），２，４，６，１５（１９），１６−ヘキサエン−５−イル］カルバマート（１１３）；
メチル  Ｎ−［（１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−［４−（２，３−ジメチルフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−１０−メチル−９−オキソ−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０２，７］ノナデカ−１（１８），２，４，６，１５（１９），１６−ヘキサエン−５−イル］カルバマート（１１４）；
メチル  Ｎ−［（１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−［４−（２−フルオロ−３−メトキシフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−１０−メチル−９−オキソ−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０２，７］ノナデカ−１（１８），２，４，６，１５（１９），１６−ヘキサエン−５−イル］カルバマート・ＴＦＡ塩（１１５）；
メチル  Ｎ−［（１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−［４−（２−メトキシフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−１０−メチル−９−オキソ−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０２，７］ノナデカ−１（１８），２，４，６，１５（１９），１６−ヘキサエン−５−イル］カルバマート（１１６）；
メチル  Ｎ−［（１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−［４−（４−メトキシフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−１０−メチル−９−オキソ−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０２，７］ノナデカ−１（１８），２，４，６，１５（１９），１６−ヘキサエン−５−イル］カルバマート（１１７）；
メチル  Ｎ−［（１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−［４−（３−クロロ−２−メトキシフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−１０−メチル−９−オキソ−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０２，７］ノナデカ−１（１８），２，４，６，１５（１９），１６−ヘキサエン−５−イル］カルバマート（１１８）；
メチル  Ｎ−［（１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−［４−（３−メトキシフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−１０−メチル−９−オキソ−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０２，７］ノナデカ−１（１８），２，４，６，１５（１９），１６−ヘキサエン−５−イル］カルバマート・ＴＦＡ塩（１１９）；
メチル  Ｎ−［（１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−［４−（３−クロロ−２−メチルフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−１０−メチル−９−オキソ−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０２，７］ノナデカ−１（１８），２，４，６，１５（１９），１６−ヘキサエン−５−イル］カルバマート・ＴＦＡ塩（１２０）；
メチル  Ｎ−［（１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−［４−（５−クロロ−２−メトキシフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−１０−メチル−９−オキソ−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０２，７］ノナデカ−１（１８），２，４，６，１５（１９），１６−ヘキサエン−５−イル］カルバマート・ＴＦＡ塩（１２１）；
メチル  Ｎ−［（１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−［４−（３−クロロ−４−メトキシフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−１０−メチル−９−オキソ−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０２，７］ノナデカ−１（１８），２，４，６，１５（１９），１６−ヘキサエン−５−イル］カルバマート・ＴＦＡ塩（１２２）；
メチル  Ｎ−［（１４Ｓ）−１４−［４−（３−クロロ−２，６−ジフルオロフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−１０−ヒドロキシ−１０−メチル−９−オキソ−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０２，７］ノナデカ−１（１９），２，４，６，１５，１７−ヘキサエン−５−イル］カルバマート・ＴＦＡ塩（１２３）；
メチル  Ｎ−［（１４Ｓ）−１４−［４−（３−クロロ−２，６−ジフルオロフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−１０−ヒドロキシ−１０−メチル−９−オキソ−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０２，７］ノナデカ−１（１９），２，４，６，１５，１７−ヘキサエン−５−イル］カルバマート・ＴＦＡ塩（１２４）；
（１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−［４−（３−クロロ−２，６−ジフルオロフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−１０−メチル−５−｛［（３Ｓ，４Ｓ，５Ｓ，６Ｒ）−３，４，５−トリヒドロキシ−６−（ヒドロキシメチル）オキサン−２−イル］アミノ｝−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０２，７］ノナデカ−１（１９），２，４，６，１５，１７−ヘキサエン−９−オン（１２５）；
（１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−［４−（３−クロロ−２，６−ジフルオロフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−１０−メチル−５−｛［（３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ，６Ｒ）−３，４，５−トリヒドロキシ−６−（ヒドロキシメチル）オキサン−２−イル］アミノ｝−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０２，７］ノナデカ−１（１９），２，４，６，１５，１７−ヘキサエン−９−オン（１２６）；
（１０Ｒ，１４Ｓ）−５−｛［（３Ｓ，４Ｒ，５Ｓ，６Ｒ）−３−アミノ−４，５−ジヒドロキシ−６−（ヒドロキシメチル）オキサン−２−イル］アミノ｝−１４−［４−（３−クロロ−２，６−ジフルオロフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−１０−メチル−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０２，７］ノナデカ−１（１９），２，４，６，１５，１７−ヘキサエン−９−オン（１２７）；
（２Ｓ，３Ｓ，４Ｓ，５Ｒ）−６−｛［（１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−［４−（３−クロロ−２，６−ジフルオロフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−１０−メチル−９−オキソ−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０２，７］ノナデカ−１（１９），２，４，６，１５，１７−ヘキサエン−５−イル］アミノ｝−３，４，５−トリヒドロキシオキサン−２−カルボン酸（１２８）；
（１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−［４−（３−クロロ−２，６−ジフルオロフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−５−｛［（３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）−３，５−ジヒドロキシ−６−（ヒドロキシメチル）−４−メトキシオキサン−２−イル］アミノ｝−１０−メチル−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０２，７］ノナデカ−１（１９），２，４，６，１５，１７−ヘキサエン−９−オン（１２９）；
Ｎ−［（３Ｓ，４Ｒ，５Ｓ，６Ｒ）−２−｛［（１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−［４−（３−クロロ−２，６−ジフルオロフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−１０−メチル−９−オキソ−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０２，７］ノナデカ−１（１９），２，４，６，１５，１７−ヘキサエン−５−イル］アミノ｝−４，５−ジヒドロキシ−６−（ヒドロキシメチル）オキサン−３−イル］アセトアミド（１３０）；
（１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−［４−（３−クロロ−２，６−ジフルオロフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−１０−メチル−５−｛［（３Ｓ，４Ｒ，５Ｒ，６Ｓ）−３，４，５−トリヒドロキシ−６−（ヒドロキシメチル）オキサン−２−イル］アミノ｝−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０２，７］ノナデカ−１（１９），２，４，６，１５，１７−ヘキサエン−９−オン（１３１）；
ｔｅｒｔ−ブチル  Ｎ−［（３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ，６Ｒ）−２−｛［（１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−［４−（３−クロロ−２，６−ジフルオロフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−１０−メチル−９−オキソ−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０２，７］ノナデカ−１（１９），２，４，６，１５，１７−ヘキサエン−５−イル］アミノ｝−４，５−ジヒドロキシ−６−（ヒドロキシメチル）オキサン−３−イル］カルバマート（１３２）；
（１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−［４−（３−クロロ−２，６−ジフルオロフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−５−｛［（３Ｒ，４Ｒ，５Ｓ，６Ｒ）−５−｛［（２Ｒ，３Ｒ，４Ｒ，５Ｓ，６Ｒ）−３，４−ジヒドロキシ−６−（ヒドロキシメチル）−５−｛［（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ，６Ｒ）−３，４，５−トリヒドロキシ−６−（ヒドロキシメチル）オキサン−２−イル］オキシ｝オキサン−２−イル］オキシ｝−３，４−ジヒドロキシ−６−（ヒドロキシメチル）オキサン−２−イル］アミノ｝−１０−メチル−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０２，７］ノナデカ−１（１９），２，４，６，１５，１７−ヘキサエン−９−オン（１３３）；
メチル  （２Ｓ，３Ｓ，４Ｓ，５Ｒ）−３，４，５−ｔｒｉｓ（アセチルオキシ）−６−｛［（１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−［４−（３−クロロ−２，６−ジフルオロフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−１０−メチル−９−オキソ−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０２，７］ノナデカ−１（１９），２，４，６，１５，１７−ヘキサエン−５−イル］アミノ｝オキサン−２−カルボキシラート（１３４）；
メチル  Ｎ−［（１０Ｒ，１４Ｓ）−１７−クロロ−１４−［４−（３−クロロ−２，６−ジフルオロフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−１０−メチル−９−オキソ−８，１６，１８−トリアザトリシクロ［１３．２．１．０２，７］オクタデカ−１（１７），２，４，６，１５（１８）−ペンタエン−５−イル］カルバマート・ＴＦＡ塩（１３５）；
メチル  Ｎ−［（１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−［４−（３−クロロ−２，６−ジフルオロフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−１０−メチル−９，１１−ジオキソ−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０２，７］ノナデカ−１（１９），２（７），３，５，１５，１７−ヘキサエン−５−イル］カルバマート（１３６）；
（１０Ｒ，１４Ｓ）−４−ブロモ−１４−［４−（３−クロロ−２，６−ジフルオロフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−１０−メチル−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０２，７］ノナデカ−１（１９），２（７），３，５，１５，１７−ヘキサエン−９−オン（１３７）；
（１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−［４−（３−クロロ−２，６−ジフルオロフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−１０−メチル−９−オキソ−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０２，７］ノナデカ−１（１９），２（７），３，５，１５，１７−ヘキサエン−４−カルボニトリル（１３８）；
（１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−［４−（３−シアノ−２，６−ジフルオロフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−１０−メチル−９−オキソ−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０２，７］ノナデカ−１（１９），２（７），３，５，１５，１７−ヘキサエン−４−カルボニトリル（１３９）；
（１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−［４−（３−クロロ−２，６−ジフルオロフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−１０−メチル−４−（２Ｈ−１，２，３，４−テトラゾール−５−イル）−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０２，７］ノナデカ−１（１９），２（７），３，５，１５，１７−ヘキサエン−９−オン（１４０）；
（１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−［４−（３−クロロ−２，６−ジフルオロフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−４，１０−ジメチル−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０２，７］ノナデカ−１（１９），２（７），３，５，１５，１７−ヘキサエン−９−オン（１４１）；
メチル  Ｎ−［（１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−［４−（３−クロロ−２，６−ジフルオロフェニル）−２−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロピリジン−１−イル］−１０−メチル−９−オキソ−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０２，７］ノナデカ−１（１９），２（７），３，５，１５，１７−ヘキサエン−５−イル］カルバマート（１４２）；
（１０Ｒ，１４Ｓ）−５−アミノ−１４−［４−（３−クロロ−２，６−ジフルオロフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−４−フルオロ−１０−メチル−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０２，７］ノナデカ−１（１９），２（７），３，５，１５，１７−ヘキサエン−９−オン（１４３）；
メチル  （１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−［４−（３−クロロ−２，６−ジフルオロフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−１０−メチル−９−オキソ−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０２，７］ノナデカ−１（１９），２（７），３，５，１５，１７−ヘキサエン−４−カルボキシラート（１４４）；
（１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−［４−（３−クロロ−２，６−ジフルオロフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−４−フルオロ−１０−メチル−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０２，７］ノナデカ−１（１９），２（７），３，５，１５，１７−ヘキサエン−９−オン（１４５）；
（１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−［４−（３−クロロ−２，６−ジフルオロフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−１０−メチル−９−オキソ−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０２，７］ノナデカ−１（１９），２（７），３，５，１５，１７−ヘキサエン−４−カルボン酸（１４６）；
（１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−［４−（６−ブロモ−３−クロロ−２−フルオロフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−４−フルオロ−１０−メチル−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０２，７］ノナデカ−１（１９），２（７），３，５，１５，１７−ヘキサエン−９−オン（１４７）；
（１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−［４−（３−クロロ−２，６−ジフルオロフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−４−（ヒドロキシメチル）−１０−メチル−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０２，７］ノナデカ−１（１９），２（７），３，５，１５，１７−ヘキサエン−９−オン（１４８）；
（１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−［４−（３−クロロ−２，６−ジフルオロフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−５−（ヒドロキシメチル）−１０−メチル−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０２，７］ノナデカ−１（１９），２（７），３，５，１５，１７−ヘキサエン−９−オン（１４９）；
４−クロロ−３−フルオロ−２−｛１−［（１０Ｒ，１４Ｓ）−４−フルオロ−１０−メチル−９−オキソ−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０２，７］ノナデカ−１（１９），２（７），３，５，１５，１７−ヘキサエン−１４−イル］−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル｝ベンゾニトリル（１５０）；
メチル  Ｎ−［（１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−［４−（３−クロロ−２−フルオロフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−１０，１７−ジメチル−９−オキソ−８，１６，１８−トリアザトリシクロ［１３．２．１．０２，７］オクタデカ−１（１７），２，４，６，１５（１８）−ペンタエン−５−イル］カルバマート（１５１）；
メチル  Ｎ−［（１５Ｓ）−１５−［４−（３−クロロ−２，６−ジフルオロフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−８−オキソ−９，１７−ジアザトリシクロ［１４．３．１．０２，７］イコサ−１（２０），２（７），３，５，１６，１８−ヘキサエン−５−イル］カルバマート・ＴＦＡ塩（１５２）；
メチル  Ｎ−［（１０Ｒ，１４Ｓ）−１０−メチル−１４−［４−（３−メチルシクロヘキシル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−９−オキソ−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０２，７］ノナデカ−１（１９），２，４，６，１５，１７−ヘキサエン−５−イル］カルバマート・ＴＦＡ塩（１５３）；
メチル  Ｎ−［（１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−［４−（２−アミノピリジン−４−イル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−１０−メチル−９−オキソ−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０２，７］ノナデカ−１（１９），２，４，６，１５，１７−ヘキサエン−５−イル］カルバマート・２ＴＦＡ塩（１５４）；
メチル  Ｎ−［（１０Ｒ，１４Ｓ）−１０−メチル−９−オキソ−１４−［６−オキソ−４−（ピペリジン−４−イル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０２，７］ノナデカ−１（１９），２，４，６，１５，１７−ヘキサエン−５−イル］カルバマート・２ＴＦＡ塩（１５５）；
メチル  Ｎ−［（１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−［４−（２−クロロピリジン−４−イル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−１０−メチル−９−オキソ−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０２，７］ノナデカ−１（１９），２，４，６，１５，１７−ヘキサエン−５−イル］カルバマート・２ＴＦＡ塩（１５６）；
メチル  Ｎ−［（１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−［４−（６−クロロピリジン−２−イル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−１０−メチル−９−オキソ−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０２，７］ノナデカ−１（１９），２，４，６，１５，１７−ヘキサエン−５−イル］カルバマート・２ＴＦＡ塩（１５７）；
メチル  Ｎ−［（１０Ｒ，１４Ｓ）−１０−メチル−１４−［４−（１−メチルピペリジン−２−イル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−９−オキソ−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０２，７］ノナデカ−１（１９），２，４，６，１５，１７−ヘキサエン−５−イル］カルバマート・２ＴＦＡ塩（１５８）；
メチル  Ｎ−［（１０Ｒ，１４Ｓ）−１０−メチル−１４−［４−（３−メチルシクロヘキシル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−９−オキソ−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０２，７］ノナデカ−１（１９），２，４，６，１５，１７−ヘキサエン−５−イル］カルバマート・ＴＦＡ塩（１５９）；
メチル  Ｎ−［（１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−［４−（３−クロロ−２，６−ジフルオロフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−１０，１７−ジメチル−９−オキソ−８，１６，１８−トリアザトリシクロ［１３．２．１．０２，７］オクタデカ−１（１７），２，４，６，１５（１８）−ペンタエン−５−イル］カルバマート・ＴＦＡ塩（１６０）；
メチル  Ｎ−［（１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−［４−（６−ブロモ−３−クロロ−２−フルオロフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−１０−メチル−９−オキソ−８−アザトリシクロ［１３．３．１．０２，７］ノナデカ−１（１９），２，４，６，１５，１７−ヘキサエン−５−イル］カルバマート（１６１）；
（１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−［４−（３−クロロ−２，６−ジフルオロフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−１０−メチル−８−アザトリシクロ［１３．３．１．０２，７］ノナデカ−１（１９），２，４，６，１５，１７−ヘキサエン−９−オン（１６２）；
メチル  （１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−［４−（６−ブロモ−３−クロロ−２−フルオロフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−１０−メチル−９−オキソ−８−アザトリシクロ［１３．３．１．０２，７］ノナデカ−１（１９），２，４，６，１５，１７−ヘキサエン−４−カルボキシラート（１６３）；
メチル  （１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−［４−（３−クロロ−２，６−ジフルオロフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−１０−メチル−９−オキソ−８−アザトリシクロ［１３．３．１．０２，７］ノナデカ−１（１９），２，４，６，１５，１７−ヘキサエン−４−カルボキシラート（１６４）；
メチル  （１０Ｒ，１４Ｒ）−１４−［４−（３−クロロ−２，６−ジフルオロフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−１０−メチル−９−オキソ−８−アザトリシクロ［１３．３．１．０２，７］ノナデカ−１（１９），２，４，６，１５，１７−ヘキサエン−４−カルボキシラート（１６５）；
（１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−［４−（３−クロロ−２，６−ジフルオロフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−１０−メチル−９−オキソ−８−アザトリシクロ［１３．３．１．０２，７］ノナデカ−１（１９），２，４，６，１５，１７−ヘキサエン−４−カルボン酸（１６６）；
（１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−［４−（６−ブロモ−３−クロロ−２−フルオロフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−１０−メチル−９−オキソ−８−アザトリシクロ［１３．３．１．０２，７］ノナデカ−１（１９），２，４，６，１５，１７−ヘキサエン−４−カルボン酸（１６７）；
メチル  （１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−［４−（３，６−ジシアノ−２−フルオロフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−１０−メチル−９−オキソ−８−アザトリシクロ［１３．３．１．０２，７］ノナデカ−１（１８），２，４，６，１５（１９），１６−ヘキサエン−４−カルボキシラート（１６８）；
メチル  （１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−［４−（３−クロロ−２−フルオロフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−１０−メチル−９−オキソ−８−アザトリシクロ［１３．３．１．０２，７］ノナデカ−１（１８），２，４，６，１５（１９），１６−ヘキサエン−４−カルボキシラート（１６９）；
メチル  （１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−［４−（３−クロロ−６−シアノ−２−フルオロフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−１０−メチル−９−オキソ−８−アザトリシクロ［１３．３．１．０２，７］ノナデカ−１（１８），２，４，６，１５（１９），１６−ヘキサエン−４−カルボキシラート（１７０）；
メチル  Ｎ−［（１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−［４−（６−アセチル−３−クロロ−２−フルオロフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−１０−メチル−９−オキソ−８−アザトリシクロ［１３．３．１．０２，７］ノナデカ−１（１８），２，４，６，１５（１９），１６−ヘキサエン−５−イル］カルバマート（１７１）；
メチル  （１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−［４−（６−アセチル−３−クロロ−２−フルオロフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−１０−メチル−９−オキソ−８−アザトリシクロ［１３．３．１．０２，７］ノナデカ−１（１８），２，４，６，１５（１９），１６−ヘキサエン−４−カルボキシラート（１７２）；
メチル  Ｎ−［（１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−［４−（３−クロロ−６−シアノ−２−フルオロフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−１０−メチル−９−オキソ−８−アザトリシクロ［１３．３．１．０２，７］ノナデカ−１（１８），２，４，６，１５（１９），１６−ヘキサエン−５−イル］カルバマート（１７３）；
メチル  （１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−［４−（３−クロロ−２，６−ジフルオロフェニル）−２−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−１０−メチル−９−オキソ−８−アザトリシクロ［１３．３．１．０２，７］ノナデカ−１（１９），２，４，６，１５，１７−ヘキサエン−４−カルボキシラート（１７４）；
メチル  （１０Ｒ，１４Ｒ）−１４−［４−（６−ブロモ−３−クロロ−２−フルオロフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−１０−メチル−９−オキソ−８−アザトリシクロ［１３．３．１．０２，７］ノナデカ−１（１９），２，４，６，１５，１７−ヘキサエン−４−カルボキシラート（１７５）；
メチル  （１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−［４−（６−ブロモ−３−クロロ−２−フルオロフェニル）−２−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−１０−メチル−９−オキソ−８−アザトリシクロ［１３．３．１．０２，７］ノナデカ−１（１９），２，４，６，１５，１７−ヘキサエン−４−カルボキシラート（１７６）；
メチル  Ｎ−［（１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−［４−（３−クロロ−２，６−ジフルオロフェニル）−３−メチル−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−１０−メチル−９−オキソ−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０２，７］ノナデカ−１（１９），２（７），３，５，１５，１７−ヘキサエン−５−イル］カルバマート（１７７）；
メチル  Ｎ−［（１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−［４−（３−クロロ−２，６−ジフルオロフェニル）−３−メチル−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−１０−メチル−９−オキソ−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０２，７］ノナデカ−１（１９），２（７），３，５，１５，１７−ヘキサエン−５−イル］カルバマート（１７８）；
Ｎ−（４−クロロ−３−フルオロ−２−｛１−［（１０Ｒ，１４Ｓ）−１０−メチル−９−オキソ−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０２，７］ノナデカ−１（１９），２（７），３，５，１５，１７−ヘキサエン−１４−イル］−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル｝フェニル）−２，２，２−トリフルオロアセトアミド（１７９）；
メチル  Ｎ−［（１０Ｓ，１４Ｓ）−１４−［４−（３−クロロ−２，６−ジフルオロフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−１１−フルオロ−１０−メチル−９−オキソ−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０２，７］ノナデカ−１（１９），２（７），３，５，１５，１７−ヘキサエン−５−イル］カルバマート（１８０）；
メチル  Ｎ−［（１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−［４−（３−クロロ−６−エチニル−２−フルオロフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−１０−メチル−９−オキソ−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０２，７］ノナデカ−１（１９），２（７），３，５，１５，１７−ヘキサエン−５−イル］カルバマート（１８１）；
メチル  Ｎ−［（１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−｛４−［３−クロロ−２−フルオロ−６−（１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）フェニル］−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル｝−１０−メチル−９−オキソ−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０２，７］ノナデカ−１（１９），２（７），３，５，１５，１７−ヘキサエン−５−イル］カルバマート（１８２）；
Ｎ−（４−クロロ−３−フルオロ−２−｛１−［（１０Ｒ，１４Ｓ）−１０−メチル−９−オキソ−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０２，７］ノナデカ−１（１９），２（７），３，５，１５，１７−ヘキサエン−１４−イル］−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル｝フェニル）アセトアミド（１８３）；
（１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−｛４−［３−クロロ−２−フルオロ−６−（１Ｈ−１，２，３，４−テトラゾール−１−イル）フェニル］−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル｝−４−フルオロ−１０−メチル−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０２，７］ノナデカ−１（１９），２（７），３，５，１５，１７−ヘキサエン−９−オン（１８４）；
（１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−［４−（３−クロロ−２，６−ジフルオロフェニル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−１−イル］−１０−メチル−５，８，１６−トリアザトリシクロ［１３．３．１．０２，７］ノナデカ−１（１９），２（７），３，５，１５，１７−ヘキサエン−９−オン（１８５）；
メチル  （１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−｛４−［３−クロロ−２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）フェニル］−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル｝−１０−メチル−９−オキソ−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０２，７］ノナデカ−１（１９），２（７），３，５，１５，１７−ヘキサエン−４−カルボキシラート（１８６）；
（１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−｛４−［３−クロロ−２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）フェニル］−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル｝−１０−メチル−９−オキソ−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０２，７］ノナデカ−１（１９），２（７），３，５，１５，１７−ヘキサエン−４−カルボン酸（１８７）；
（１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−｛４−［５−クロロ−２−（１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）フェニル］−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル｝−４−フルオロ−１０−メチル−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０２，７］ノナデカ−１（１９），２（７），３，５，１５，１７−ヘキサエン−９−オン（１８８）；
（１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−｛４−［５−クロロ−２−（１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）フェニル］−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル｝−１０−メチル−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０２，７］ノナデカ−１（１９），２（７），３，５，１５，１７−ヘキサエン−９−オン（１８９）；
メチル  Ｎ−［（１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−［４−（３−ブロモ−２，６−ジフルオロフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−１０−メチル−９−オキソ−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０２，７］ノナデカ−１（１９），２，４，６，１５，１７−ヘキサエン−５−イル］カルバマート（１９０）；
メチル  Ｎ−［（１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−［４−（６−アセチル−３−クロロ−２−フルオロフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−１７−フルオロ−１０−メチル−９−オキソ−８−アザトリシクロ［１３．３．１．０２，７］ノナデカ−１（１９），２，４，６，１５，１７−ヘキサエン−５−イル］カルバマート（１９１）；
１−［（１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−［４−（３−クロロ−２，６−ジフルオロフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−１０−メチル−９−オキソ−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０２，７］ノナデカ−１（１９），２，４，６，１５，１７−ヘキサエン−５−イル］グアニジン・２ＴＦＡ塩（１９２）；
（１０Ｒ，１４Ｓ）−５−アミノ−４−ブロモ−１４−［４−（３−クロロ−２，６−ジフルオロフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−１０−メチル−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０２，７］ノナデカ−１（１９），２（７），３，５，１５，１７−ヘキサエン−９−オン・２ＴＦＡ塩（１９３）；
メチル  Ｎ−［（１４Ｓ）−１４−［４−（３−クロロ−２，６−ジフルオロフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−１０−メチル−８−オキソ−９，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０２，７］ノナデカ−１（１９），２（７），３，５，１５，１７−ヘキサエン−５−イル］カルバマート（１９４）；
（１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−［４−（３−クロロ−２，６−ジフルオロフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−１０−メチル−５−［（ピリジン−３−イル）アミノ］−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０２，７］ノナデカ−１（１９），２（７），３，５，１５，１７−ヘキサエン−９−オン（１９５）；
（１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−［４−（３−クロロ−２，６−ジフルオロフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−１０−メチル−５−［（ピリダジン−３−イル）アミノ］−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０２，７］ノナデカ−１（１９），２（７），３，５，１５，１７−ヘキサエン−９−オン・２ＴＦＡ塩（１９６）；
メチル  （１０Ｒ，１４Ｓ）−５−アミノ−１４−［４−（３−クロロ−２，６−ジフルオロフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−１０−メチル−９−オキソ−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０２，７］ノナデカ−１（１９），２，４，６，１５，１７−ヘキサエン−４−カルボキシラート・２ＴＦＡ塩（１９７）；
（１０Ｒ，１４Ｓ）−５−アミノ−１４−［４−（３−クロロ−２，６−ジフルオロフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−１０−メチル−９−オキソ−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０２，７］ノナデカ−１（１９），２，４，６，１５，１７−ヘキサエン−４−カルボン酸・２ＴＦＡ塩（１９８）；
（１４Ｒ，１８Ｓ）−１８−［４−（３−クロロ−２，６−ジフルオロフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−５−ヒドロキシ−１４−メチル−８，１２，２０−トリアザテトラシクロ［１７．３．１．０２，１１．０４，９］トリコサ−１（２３），２，４（９），５，１０，１９，２１−ヘプタエン−７，１３−ジオン・ＴＦＡ塩（１９９）；
（１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−［４−（３−クロロ−２，６−ジフルオロフェニル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−１−イル］−３−フルオロ−１０−メチル−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０２，７］ノナデカ−１（１９），２（７），３，５，１５，１７−ヘキサエン−９−オン・ＴＦＡ塩（２００）；
（１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−［４−（３−クロロ−２，６−ジフルオロフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−３，５−ジフルオロ−１０−メチル−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０２，７］ノナデカ−１（１９），２（７），３，５，１５，１７−ヘキサエン−９−オン・ＴＦＡ塩（２０１）；
（１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−［４−（６−ブロモ−３−クロロ−２−フルオロフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−３，５−ジフルオロ−１０−メチル−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０２，７］ノナデカ−１（１９），２（７），３，５，１５，１７−ヘキサエン−９−オン（２０２）；
（１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−［４−（３−クロロ−２，６−ジフルオロフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−３，４−ジフルオロ−１０−メチル−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０２，７］ノナデカ−１（１９），２（７），３，５，１５，１７−ヘキサエン−９−オン・ＴＦＡ塩（２０３）；
（１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−［４−（６−ブロモ−３−クロロ−２−フルオロフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−３，４−ジフルオロ−１０−メチル−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０２，７］ノナデカ−１（１９），２（７），３，５，１５，１７−ヘキサエン−９−オン・ＴＦＡ塩（２０４）；
（１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−［４−（３−クロロ−２，６−ジフルオロフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−４，５−ジフルオロ−１０−メチル−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０２，７］ノナデカ−１（１９），２（７），３，５，１５，１７−ヘキサエン−９−オン・ＴＦＡ塩（２０５）；
（１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−［４−（６−ブロモ−３−クロロ−２−フルオロフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−４，５−ジフルオロ−１０−メチル−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０２，７］ノナデカ−１（１９），２（７），３，５，１５，１７−ヘキサエン−９−オン・ＴＦＡ塩（２０６）；
４−クロロ−２−｛１−［（１０Ｒ，１４Ｓ）−３，５−ジフルオロ−１０−メチル−９−オキソ−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０２，７］ノナデカ−１（１９），２（７），３，５，１５，１７−ヘキサエン−１４−イル］−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル｝−３−フルオロベンゾニトリル・ＴＦＡ塩（２０７）；
４−クロロ−２−｛１−［（１０Ｒ，１４Ｓ）−３，４−ジフルオロ−１０−メチル−９−オキソ−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０２，７］ノナデカ−１（１９），２（７），３，５，１５，１７−ヘキサエン−１４−イル］−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル｝−３−フルオロベンゾニトリル・ＴＦＡ塩（２０８）；
２−｛１−［（１０Ｒ，１４Ｓ）−３，４−ジフルオロ−１０−メチル−９−オキソ−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０２，７］ノナデカ−１（１９），２（７），３，５，１５，１７−ヘキサエン−１４−イル］−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル｝−３−フルオロベンゼン−１，４−ジカルボニトリル・ＴＦＡ塩（２０９）；
２−｛１−［（１０Ｒ，１４Ｓ）−４，５−ジフルオロ−１０−メチル−９−オキソ−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０２，７］ノナデカ−１（１９），２（７），３，５，１５，１７−ヘキサエン−１４−イル］−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル｝−３−フルオロベンゼン−１，４−ジカルボニトリル・ＴＦＡ塩（２１０）；
４−クロロ−２−｛１−［（１０Ｒ，１４Ｓ）−４，５−ジフルオロ−１０−メチル−９−オキソ−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０２，７］ノナデカ−１（１９），２（７），３，５，１５，１７−ヘキサエン−１４−イル］−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル｝−３−フルオロベンゾニトリル・ＴＦＡ塩（２１１）；
（１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−［４−（３−クロロ−２−フルオロフェニル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−１−イル］−３，５−ジフルオロ−１０−メチル−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０２，７］ノナデカ−１（１９），２（７），３，５，１５，１７−ヘキサエン−９−オン・ＴＦＡ塩（２１２）；
メチル  （１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−［４−（３−クロロ−２，６−ジフルオロフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−１０−メチル−９−オキソ−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０２，７］ノナデカ−１（１９），２（７），３，５，１５，１７−ヘキサエン−３−カルボキシラート・ＴＦＡ塩（２１３）；
（１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−［４−（３−クロロ−２，６−ジフルオロフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−１０−メチル−９−オキソ−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０２，７］ノナデカ−１（１９），２（７），３，５，１５，１７−ヘキサエン−３−カルボン酸・ＴＦＡ塩（２１４）；
（１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−｛４−［３−クロロ−２−フルオロ−６−（１Ｈ−１，２，３，４−テトラゾール−１−イル）フェニル］−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル｝−４，５−ジフルオロ−１０−メチル−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０２，７］ノナデカ−１（１９），２（７），３，５，１５，１７−ヘキサエン−９−オン・ＴＦＡ塩（２１５）；
メチル  Ｎ−［（１２Ｅ，１５Ｓ）−１５−［４−（３−クロロ−２，６−ジフルオロフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−８−オキソ−９，１７−ジアザトリシクロ［１４．３．１．０２，７］イコサ−１（２０），２（７），３，５，１２，１６，１８−ヘプタエン−５−イル］カルバマート・ＴＦＡ塩（２１６）；
（１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−［４−（３−クロロ−２，６−ジフルオロフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−１０−メチル−９−オキソ−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０２，７］ノナデカ−１（１９），２（７），３，５，１５，１７−ヘキサエン−３−カルボニトリル・ＴＦＡ塩（２１７）；
メチル  Ｎ−［（１０Ｒ，１４Ｓ）−１０−メチル−１４−［４−（３−メチルシクロヘキシル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−９−オキソ−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０２，７］ノナデカ−１（１９），２，４，６，１５，１７−ヘキサエン−５−イル］カルバマート・ＴＦＡ塩（２１８）；
メチル  Ｎ−［（１５Ｓ）−１５−［４−（３−クロロ−２，６−ジフルオロフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−９−オキソ−８，１７−ジアザトリシクロ［１４．３．１．０２，７］イコサ−１（２０），２（７），３，５，１６，１８−ヘキサエン−５−イル］カルバマート・ＴＦＡ塩（２１９）；
（１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−［４−（３−クロロ−２，６−ジフルオロフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−１０，１７−ジメチル−８，１６，１８−トリアザトリシクロ［１３．２．１．０２，７］オクタデカ−１（１７），２，４，６，１５（１８）−ペンタエン−９−オン・ＴＦＡ塩（２２０）；
１３−［４−（３−クロロ−２，６−ジフルオロフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−９−メチル−４，５，７，１５−テトラアザトリシクロ［１２．３．１．０２，６］オクタデカ−１（１８），２（６），３，１４，１６−ペンタエン−８−オン・２ＴＦＡ塩（２２１）；
（９Ｒ，１３Ｓ）−１３−［４−（３−クロロ−２，６−ジフルオロフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−９−メチル−８−オキソ−２，３，７，１５−テトラアザトリシクロ［１２．３．１．０２，６］オクタデカ−１（１８），３，５，１４，１６−ペンタエンｅ−４−カルボン酸（２２２）；
（９Ｒ，１３Ｓ）−１３−［４−（３−クロロ−２，６−ジフルオロフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−４−シクロプロピル−９−メチル−２，３，７，１５−テトラアザトリシクロ［１２．３．１．０２，６］オクタデカ−１（１８），３，５，１４，１６−ペンタエン−８−オン（２２３）；
メチル  Ｎ−［（９Ｒ，１３Ｓ）−１３−［４−（３−クロロ−２，６−ジフルオロフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−９−メチル−８−オキソ−２，３，７，１５−テトラアザトリシクロ［１２．３．１．０２，６］オクタデカ−１（１８），３，５，１４，１６−ペンタエン−４−イル］カルバマート（２２４）；
メチル  Ｎ−［（１０Ｒ，１４Ｓ）−１０−メチル−１４−［４−（３−メチルシクロヘキシル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−９−オキソ−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．３．１．０２，７］ノナデカ−１（１９），２，４，６，１５，１７−ヘキサエン−５−イル］カルバマート・ＴＦＡ塩（２２５）および（２２６）；または
メチル  Ｎ−［（１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−［４−（３−クロロ−２，６−ジフルオロフェニル）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−１０−メチル−９−オキソ−１７−（ピリミジン−５−イル）−８，１６，１８−トリアザトリシクロ−［１３．２．１．０２，７］オクタデカ−１（１７），２，４，６，１５（１８）−ペンタエン−５−イル］カルバマート（２２７）
より選択される、化合物。