【手続補正書】
【提出日】平成28年10月20日(2016.10.20)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉの化合物であって、
2015534990.tif 000001
式中、Ｒ１は、アルキル、ハロアルキル、ハライド、Ｃｌ、ＣＦ３、ＣＦ２、アルコキシ、アリール、スルホン、スルホキシド、ニトリル、カルボキシ、カルボキサミド、カルバメート、ウレタン、アミド、スルファミド、環式アルキル、アミノ及びそれらの置換されていてもよい種から成る群より選択され、
Ｒ２は、カルボキシ、ヒドロキシ、アミノ、アミノカルボキサミド、アリール、ヘテロアリール、アルキル、アルキルカルボキシ、アルキルカルボキサミド及びそれらの置換されていてもよい種から成る群より選択され、
Ｒ３は、Ｈ、アルキル、ハロ、ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシル、アミノ又は置換アミノから成る群より選択され、
Ｒ４は、アリール、置換アリール、
2015534990.tif 000002
から成る群より選択され、ここで破線は、結合の場所を示し、
Ｒ５は、Ｈであるか、又は、それが結合される芳香環と同じ平面にとどまる基であり、かつ
Ｒ６は、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシル又はアルコキシである、化合物。
【請求項２】
Ｒ４が
2015534990.tif 000003
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
以下の構造体から成る群より選択される、請求項１に記載の化合物：
2015534990.tif 000004
2015534990.tif 000005
2015534990.tif 000006
2015534990.tif 000007
2015534990.tif 000008
2015534990.tif 000009
。
【請求項４】
Ｒ３がアリールである場合に、Ｒ４がＨである、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
式ＩＩの化合物であって、
2015534990.tif 000010
式中、Ｒ１は、アルキル、ハロアルキル、ハライド、Ｃｌ、ＣＦ３、ＣＦ２、アルコキシ、アリール、スルホン、スルホキシド、ニトリル、カルボキシ、カルボキサミド、カルバメート、ウレタン、アミド、スルファミド、環式アルキル、アミノ及びそれらの置換されていてもよい種から成る群より選択され、
Ｒ２'は、カルボキシ、ヒドロキシ、アミノ、アミノカルボキサミド、アリール、ヘテロアリール、アルキル、アルキルカルボキシ、アルキルカルボキサミド、
2015534990.tif 000011
、並びにそれらの置換されていてもよい種から成る群より選択され、ここで破線は、結合の場所を示し、
Ｒ３は、Ｈ、アルキル、ハロ、ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシル、アミノ又は置換アミノから成る群より選択され、かつ
Ｒ４は、アリール、置換アリール、
2015534990.tif 000012
から成る群より選択され、ここで破線は、結合の場所を示し、
Ｒ５は、Ｈであるか、又は、それが結合される芳香環と同じ平面にとどまる基であり、かつ
Ｒ６は、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシル又はアルコキシである、化合物。
【請求項６】
Ｒ４が
2015534990.tif 000013
である、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
式ＩＩＩの化合物であって、
2015534990.tif 000014
式中、Ｒ１は、アルキル、ハロアルキル、ハライド、Ｃｌ、ＣＦ３、ＣＦ２、アルコキシ、アリール、スルホン、スルホキシド、ニトリル、カルボキシ、カルボキサミド、カルバメート、ウレタン、アミド、スルファミド、環式アルキル、アミノ及びそれらの置換されていてもよい種から成る群より選択され、
Ｒ２は、カルボキシ、ヒドロキシ、アミノ、アミノカルボキサミド、アリール、ヘテロアリール、アルキル、アルキルカルボキシ、アルキルカルボキサミド及びそれらの置換されていてもよい種から成る群より選択され、
Ｒ３は、Ｈ、アルキル、ハロ、ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシル、アミノ又は置換アミノから成る群より選択され、かつ
Ｒ４は、アリール、置換アリール、
2015534990.tif 000015
から成る群より選択され、ここで破線は、結合の場所を示し、
Ｒ５は、Ｈであるか、又は、それが結合される芳香環と同じ平面にとどまる基であり、かつ
Ｒ６は、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシル又はアルコキシである、化合物。
【請求項８】
Ｒ４が
2015534990.tif 000016
である、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ１が、ＣＮ、ＣＦ３及びＣｌから成る群より選択される、請求項７に記載の化合物。
【請求項１０】
式ＩＶの化合物であって、
2015534990.tif 000017
式中、Ｒ１は、アルキル、ハロアルキル、ハライド、Ｃｌ、ＣＦ３、ＣＦ２、アルコキシ、アリール、スルホン、スルホキシド、ニトリル、カルボキシ、カルボキサミド、カルバメート、ウレタン、アミド、スルファミド、環式アルキル、アミノ及びそれらの置換されていてもよい種から成る群より選択され、
Ｒ２'は、カルボキシ、ヒドロキシ、アミノ、アミノカルボキサミド、アリール、ヘテロアリール、アルキル、アルキルカルボキシ、アルキルカルボキサミド、
2015534990.tif 000018
、並びにそれらの置換されていてもよい種から成る群より選択され、ここで破線は、結合の場所を示し、
Ｒ３は、Ｈ、アルキル、ハロ、ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシル、アミノ又は置換アミノから成る群より選択され、かつ
Ｒ４は、アリール、置換アリール、
2015534990.tif 000019
から成る群より選択され、ここで破線は、結合の場所を示し、
Ｒ５は、Ｈであるか、又は、それが結合される芳香環と同じ平面にとどまる基であり、かつ
Ｒ６は、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシル又はアルコキシである、化合物。
【請求項１１】
Ｒ４が
2015534990.tif 000020
である、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
請求項１〜１１のいずれか一項に記載の化合物の有効量を含む、対象における過剰増殖性障害又は神経疾患若しくは障害を治療又は予防するための医薬組成物。
【請求項１３】
対象が、過剰増殖性障害又は神経疾患若しくは障害を発症していると診断されているか、又はこれを発症するリスクがある、請求項１２に記載の医薬組成物。
【請求項１４】
過剰増殖性障害が癌である、請求項１３に記載の医薬組成物。
【請求項１５】
請求項１〜１１のいずれか一項に記載の化合物を含む、医薬組成物。
【請求項１６】
請求項１〜１１のいずれか一項に記載の化合物の有効量を含む、対象における自閉症を治療又は予防するための医薬組成物。
【請求項１７】
別の治療剤と組み合わせて投与されるように用いられる、請求項１６に記載の医薬組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１１】
一実施形態は、本明細書に記載される化合物の有効量を投与することを含む、自閉症スペクトラムの疾患又は障害を治療又は予防する方法に関する。特定の実施形態では、対象は、自閉症スペクトラムの疾患又は障害を発症していると診断されているか、又はこれを発症するリスクがある。特定の実施形態では、疾患又は障害は、自閉症である。特定の実施形態では、本化合物は、別の治療剤と組み合わせて投与される。
[本発明1001]
式Ｉの化合物であって、
2015534990.tif 000021
式中、Ｒ1は、アルキル、ハロアルキル、ハライド、Ｃｌ、ＣＦ3、ＣＦ2、アルコキシ、アリール、スルホン、スルホキシド、ニトリル、カルボキシ、カルボキサミド、カルバメート、ウレタン、アミド、スルファミド、環式アルキル、アミノ及びそれらの置換されていてもよい種から成る群より選択され、
Ｒ2は、カルボキシ、ヒドロキシ、アミノ、アミノカルボキサミド、アリール、ヘテロアリール、アルキル、アルキルカルボキシ、アルキルカルボキサミド及びそれらの置換されていてもよい種から成る群より選択され、
Ｒ3は、Ｈ、アルキル、ハロ、ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシル、アミノ又は置換アミノから成る群より選択され、かつ
Ｒ4は、アリール、置換アリール及び表ＩＩの置換基から成る群より選択される、化合物。
[本発明1002]
Ｒ4が
2015534990.tif 000022
である、本発明1001の化合物。
[本発明1003]
表ＩＶ及び図16の構造体から成る群より選択される、本発明1001の化合物。
[本発明1004]
Ｒ3がアリールである場合に、Ｒ4がＨである、本発明1001の化合物。
[本発明1005]
式ＩＩの化合物であって、
2015534990.tif 000023
式中、Ｒ1は、アルキル、ハロアルキル、ハライド、Ｃｌ、ＣＦ3、ＣＦ2、アルコキシ、アリール、スルホン、スルホキシド、ニトリル、カルボキシ、カルボキサミド、カルバメート、ウレタン、アミド、スルファミド、環式アルキル、アミノ及びそれらの置換されていてもよい種から成る群より選択され、
Ｒ2'は、カルボキシ、ヒドロキシ、アミノ、アミノカルボキサミド、アリール、ヘテロアリール、アルキル、アルキルカルボキシ、アルキルカルボキサミド、表Ｉに記載される構造及びそれらの置換されていてもよい種から成る群より選択され、
Ｒ3は、Ｈ、アルキル、ハロ、ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシル、アミノ又は置換アミノから成る群より選択され、かつ
Ｒ4は、アリール、置換アリール及び表ＩＩの置換基から成る群より選択される、化合物。
[本発明1006]
Ｒ4が
2015534990.tif 000024
である、本発明1005の化合物。
[本発明1007]
式ＩＩＩの化合物であって、
2015534990.tif 000025
式中、Ｒ1は、アルキル、ハロアルキル、ハライド、Ｃｌ、ＣＦ3、ＣＦ2、アルコキシ、アリール、スルホン、スルホキシド、ニトリル、カルボキシ、カルボキサミド、カルバメート、ウレタン、アミド、スルファミド、環式アルキル、アミノ及びそれらの置換されていてもよい種から成る群より選択され、
Ｒ2は、カルボキシ、ヒドロキシ、アミノ、アミノカルボキサミド、アリール、ヘテロアリール、アルキル、アルキルカルボキシ、アルキルカルボキサミド及びそれらの置換されていてもよい種から成る群より選択され、
Ｒ3は、Ｈ、アルキル、ハロ、ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシル、アミノ又は置換アミノから成る群より選択され、かつ
Ｒ4は、アリール、置換アリール及び表ＩＩの置換基から成る群より選択される、化合物。
[本発明1008]
Ｒ4が
2015534990.tif 000026
である、本発明1007の化合物。
[本発明1009]
Ｒ1が、ＣＮ、ＣＦ3及びＣｌから成る群より選択される、本発明1007の化合物。
[本発明1010]
式ＩＶの化合物であって、
2015534990.tif 000027
式中、Ｒ1は、アルキル、ハロアルキル、ハライド、Ｃｌ、ＣＦ3、ＣＦ2、アルコキシ、アリール、スルホン、スルホキシド、ニトリル、カルボキシ、カルボキサミド、カルバメート、ウレタン、アミド、スルファミド、環式アルキル、アミノ及びそれらの置換されていてもよい種から成る群より選択され、
Ｒ2'は、カルボキシ、ヒドロキシ、アミノ、アミノカルボキサミド、アリール、ヘテロアリール、アルキル、アルキルカルボキシ、アルキルカルボキサミド、表Ｉに記載される構造及びそれらの置換されていてもよい種から成る群より選択され、
Ｒ3は、Ｈ、アルキル、ハロ、ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシル、アミノ又は置換アミノから成る群より選択され、かつ
Ｒ4は、アリール、置換アリール及び表ＩＩの置換基から成る群より選択される、化合物。
[本発明1011]
Ｒ4が
2015534990.tif 000028
である、本発明1010の化合物。
[本発明1012]
本発明1001〜1011のいずれかの化合物の有効量を投与することを含む、過剰増殖性障害又は神経疾患若しくは障害を治療又は予防する方法。
[本発明1013]
対象が、過剰増殖性障害又は神経疾患若しくは障害を発症していると診断されているか、又はこれを発症するリスクがある、本発明1012の方法。
[本発明1014]
過剰増殖性障害が癌である、本発明1013の方法。
[本発明1015]
前記化合物が、別の治療剤と組み合わせて投与される、本発明1012の方法。
[本発明1016]
本発明1001〜1011のいずれかの化合物を含む、医薬組成物。
[本発明1017]
過剰増殖性障害、神経変性疾患若しくは障害、又は自閉症の治療又は予防のための医薬を生産するための、本発明1001〜1011のいずれかの化合物又は製剤の使用。
[本発明1018]
過剰増殖性障害が癌である、本発明1017の使用。
[本発明1019]
神経変性障害が、アルツハイマー病又はパーキンソン病である、本発明1017の使用。
[本発明1020]
本発明1001〜1011のいずれかの化合物の有効量を投与することを含む、神経変性疾患又は障害を治療又は予防する方法。
[本発明1021]
対象が、神経変性疾患又は障害を発症していると診断されているか、又はこれを発症するリスクがある、本発明1020の方法。
[本発明1022]
神経変性疾患又は障害が、アルツハイマー病又はパーキンソン病である、本発明1020の方法。
[本発明1023]
前記化合物が、別の治療剤と組み合わせて投与される、本発明1020の方法。
[本発明1024]
本発明1001〜1011のいずれかの化合物の有効量を投与することを含む、自閉症スペクトラムの疾患又は障害を治療又は予防する方法。
[本発明1025]
対象が、自閉症スペクトラムの疾患又は障害を発症していると診断されているか、又はこれを発症するリスクがある、本発明1024の方法。
[本発明1026]
疾患又は障害が、自閉症である、本発明1024の方法。
[本発明1027]
前記化合物が、別の治療剤と組み合わせて投与される、本発明1024の方法。