【手続補正書】
【提出日】平成28年3月25日(2016.3.25)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）の化合物またはその塩。
【化１】
2015511613.tif 000001
I
（式中、
Ｒ1は、フェニル環、テトラゾリル環、ならびに＝Ｎ−、−ＮＨ−、−Ｏ−および−Ｓ−から互いに独立に選択される１、２または３個のヘテロ原子を含有している５員または６員の芳香族複素環からなる群から選択され、
前記フェニルまたは芳香族複素環には第２の環が縮合環化されていてもよく、
前記第２の環は、５員または６員の不飽和または芳香族であり、＝Ｎ−、−ＮＨ−、−Ｏ−および−Ｓ−から互いに独立に選択される１、２または３個のヘテロ原子を含有していてもよく、ただしヘテロ原子の２つまでのみが、ＯおよびＳであり、Ｏ−Ｏ、Ｓ−ＳおよびＳ−Ｏ結合は形成されず、前記第２の環において、ヘテロ原子の存在とは独立に、１つまたは２つのＣＨ2基は、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）−または−Ｓ（＝Ｏ）2−によって置き換えられていてもよく、
前記フェニル環、テトラゾリル環、芳香族複素環、縮合環化したフェニル環、および縮合環化した芳香族複素環は、１つの基Ｒ3で置換されており、
フェニル環、テトラゾリル環、芳香族複素環、縮合環化したフェニル環、および縮合環化した芳香族複素環のそれぞれは、Ｒ4から独立に選択される１〜４個の基でさらに置換されていてもよく、
前記芳香族複素環および／または前記第２の環において、１つまたは複数のＮＨ基中のＨ原子は、存在する場合には、ＲNまたはＲ3によって置き換えられており、
Ｒ2は、ｍが１である場合には、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｈ2ＦＣ−、Ｆ3Ｃ−、ＮＣ−およびＦ3Ｃ−Ｏ−からなる群から選択され、
あるいは、ｍが２である場合には、一方の基Ｒ2はＦであり、他方の基Ｒ2はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｈ2ＦＣ−、Ｆ3Ｃ−、ＮＣ−およびＦ3Ｃ−Ｏからなる群から選択され、
Ｒ3は、Ｃ1-6−アルキル、Ｃ2-6−アルケニル、Ｃ2-6−アルキニル、Ｃ3-6−シクロアルキル−、Ｃ1-4−アルキル−ＮＨ−、（Ｃ1-4−アルキル）2Ｎ−、Ｃ1-6−アルキル−Ｏ−、Ｃ3-6−シクロアルキル−Ｏ−、Ｃ1-4−アルキル−Ｓ−、Ｃ1-4−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）−、およびＣ1-4−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2からなる群から選択され、
列挙されている基に含まれる各アルキルおよびシクロアルキル基ならびに各アルキルおよびシクロアルキルサブ基は、Ｒ5から独立に選択される１〜３個の基で置換されており、１つまたは複数のＦ原子で置換されていてもよく、
あるいは、Ｒ3は、Ｃ1-4−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、ヘテロシクリル−Ｃ（＝Ｏ）−、ＨＮＲN−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ1-4−アルキル−ＮＲN−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ3-6−シクロアルキル−ＮＲN−Ｃ（＝Ｏ）−、ヘテロシクリル−ＮＲN−Ｃ（＝Ｏ）−、フェニル−ＮＲN−Ｃ（＝Ｏ）−、ヘテロアリール−ＮＲN−Ｃ（＝Ｏ）−、ＨＯ2Ｃ−、Ｃ1-4−アルキル−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ3-6−シクロアルキル−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−、ヘテロシクリル−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＨＲN、Ｃ1-4−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲN−、Ｃ3-6−シクロアルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲN−、ヘテロシクリル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲN−、フェニル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲN−、ヘテロアリール−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲN−、Ｃ1-4−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2ＮＲN−、Ｃ3-6−シクロアルキル−Ｓ（＝Ｏ）2ＮＲN−、ヘテロシクリル−Ｓ（＝Ｏ）2ＮＲN−、フェニル−Ｓ（＝Ｏ）2ＮＲN−、ヘテロアリール−Ｓ（＝Ｏ）2ＮＲN−、ヘテロシクリル−Ｏ−、フェニル−Ｏ−、ヘテロアリール−Ｏ−、Ｃ3-6−シクロアルキル−Ｓ−、ヘテロシクリル−Ｓ−、フェニル−Ｓ−、ヘテロアリール−Ｓ−、Ｃ3-6−シクロアルキル−Ｓ（＝Ｏ）−、ヘテロシクリル−Ｓ（＝Ｏ）−、フェニル−Ｓ（＝Ｏ）−、ヘテロアリール−Ｓ（＝Ｏ）−、Ｃ3-6−シクロアルキル−Ｓ（＝Ｏ）2−、ヘテロシクリル−Ｓ（＝Ｏ）2−、フェニル−Ｓ（＝Ｏ）2−、ヘテロアリール−Ｓ（＝Ｏ）2−、ＨＮＲN−Ｓ（＝Ｏ）2−、Ｃ1-4−アルキル−ＮＲN−Ｓ（＝Ｏ）2−、ヘテロシクリル、フェニル、およびヘテロアリールから選択され、
列挙されている基に含まれる各アルキル、シクロアルキルおよびヘテロシクリル基またはサブ基は、Ｒ5から独立に選択される１〜３個の基で置換されていてもよく、１つまたは複数のＦ原子で置換されていてもよく、
各フェニルおよびヘテロアリール基は、Ｒ6から独立に選択される１〜５個の置換基で置換されていてもよく、
ヘテロシクリルは、
１つのＣＨ2基が−ＮＨ−または−Ｏ−によって置き換えられている、シクロブチル基、１つのＣＨ2基が−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＨ−、−Ｏ−、−Ｓ（＝Ｏ）−もしくは−Ｓ（＝Ｏ）2−によって置き換えられており、かつ／または１つのＣＨ基がＮによって置き換えられている、飽和または部分的に不飽和のＣ5-7−シクロアルキル基、
１つのＣＨ2基が−ＮＨ−もしくは−Ｏ−によって置き換えられており、第２のＣＨ2基が−ＮＨ−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）−もしくは−Ｓ（＝Ｏ）2−によって置き換えられており、かつ／または１つのＣＨ基がＮによって置き換えられている、飽和または部分的に不飽和のＣ5-7−シクロアルキル基、ならびに
２つのＣＨ2基が−ＮＨ−によって置き換えられているか、または一方のＣＨ2基が−ＮＨ−によって置き換えられており、他方のＣＨ2基が−Ｏ−によって置き換えられており、第３のＣＨ2基が−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）−もしくは−Ｓ（＝Ｏ）2−によって置き換えられており、かつ／または１つのＣＨ基がＮによって置き換えられている、飽和または部分的に不飽和のＣ5-7−シクロアルキル基
から選択され、
ヘテロアリールは、
テトラゾリル環、ならびに＝Ｎ−、−ＮＨ−、−Ｏ−および−Ｓ−から互いに独立に選択される１、２または３個のヘテロ原子を含有している５員または６員の芳香族複素環から選択され、−ＨＣ＝Ｎ−単位を含有している複素芳香族基において、この基は、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−によって置き換えられていてもよく、
１つまたは複数のＮＨ基を有するヘテロアリールおよびヘテロシクリル環において、ＮＨ基のそれぞれは、ＮＲNまたはＮＲ5によって置き換えられており、
ただし、Ｒ3は全体で、Ｃ1-4−アルキル−、Ｃ1-4−アルキル−Ｏ−Ｃ1-4アルキル、ＨＯ−Ｃ1-4−アルキル、Ｃ2-4−アルケニル、Ｃ2-4−アルキニル、Ｈ2Ｎ−、Ｃ1-4−アルキル−ＮＨ−、（Ｃ1-4−アルキル）2Ｎ−、Ｃ1-4−アルキル−Ｏ−、Ｃ1-4−アルキル−Ｓ−、Ｃ1-4−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）−、およびＣ1-4−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2になることはできず、
Ｒ4は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、−ＯＨ、Ｃ1-4−アルキル、Ｃ3-6−シクロアルキル−、ＨＯ−Ｃ1-4−アルキル、Ｃ1-4−アルキル−Ｏ−Ｃ1-4−アルキル、−ＮＲNＨ、Ｃ1-4−アルキル−ＮＲN−、Ｃ1-4−アルキル−Ｏ−、Ｃ3-6−シクロアルキル−Ｏ−、Ｃ1-4−アルキル−Ｏ−Ｃ1-4−アルキル−Ｏ−、Ｃ1-4−アルキル−Ｓ−、Ｃ1-4−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）−、およびＣ1-4−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2−からなる群から選択され、
列挙されている基に含まれる任意のアルキルおよびシクロアルキル基またはサブ基は、１つまたは複数のＦ原子で置換されていてもよく、
Ｒ5は、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｃ1-4−アルキル−、ＣＮ、Ｃ3-6−シクロアルキル−、ヘテロシクリル−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｈ2Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ1-4−アルキル−ＮＲN−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ3-6−シクロアルキル−ＮＲN−Ｃ（＝Ｏ）−、ヘテロシクリル−ＮＲN−Ｃ（＝Ｏ）−、フェニル−ＮＲN−Ｃ（＝Ｏ）−、ヘテロアリール−ＮＲN−Ｃ（＝Ｏ）−、ＨＯ−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ1-4−アルキル−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＨＲN、Ｃ1-4−アルキル−ＮＲN−、Ｃ1-4−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲN−、Ｃ3-6−シクロアルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲN−、ヘテロシクリル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲN−、フェニル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲN−、ヘテロアリール−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲN−、Ｃ1-4−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2ＮＲN−、Ｃ3-6−シクロアルキル−Ｓ（＝Ｏ）2ＮＲN−、ヘテロシクリル−Ｓ（＝Ｏ）2ＮＲN−、フェニル−Ｓ（＝Ｏ）2ＮＲN−、ヘテロアリール−Ｓ（＝Ｏ）2ＮＲN−、−ＯＨ、Ｃ1-4−アルキル−Ｏ−、Ｃ1-4−アルキル−Ｏ−Ｃ1-4−アルキル−Ｏ−、Ｃ3-6−シクロアルキル−Ｏ−、ヘテロシクリル−Ｏ−、フェニル−Ｏ−、ヘテロアリール−Ｏ−、Ｃ1-4−アルキル−Ｓ−、Ｃ3-6−シクロアルキル−Ｓ−、ヘテロシクリル−Ｓ−、フェニル−Ｓ−、ヘテロアリール−Ｓ−、Ｃ1-4−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）−、Ｃ3-6−シクロアルキル−Ｓ（＝Ｏ）−、ヘテロシクリル−Ｓ（＝Ｏ）−、フェニル−Ｓ（＝Ｏ）−、ヘテロアリール−Ｓ（＝Ｏ）−、Ｃ1-4−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2−、Ｃ3-6−シクロアルキル−Ｓ（＝Ｏ）2−、ヘテロシクリル−Ｓ（＝Ｏ）2−、フェニル−Ｓ（＝Ｏ）2−、ヘテロアリール−Ｓ（＝Ｏ）2−、Ｈ2Ｎ−Ｓ（＝Ｏ）2−、Ｃ1-4−アルキル−ＮＲN−Ｓ（＝Ｏ）2−、ヘテロシクリル、フェニル、およびヘテロアリールからなる群から選択され、
列挙されている基に含まれる任意のアルキル、シクロアルキルおよびヘテロシクリル基またはサブ基は、１つまたは複数のＦ原子で置換されていてもよく、Ｈ3Ｃ−、ＨＯ−、Ｈ3Ｃ−Ｏ−および−ＣＮから独立に選択される１つまたは２つの基で置換されていてもよく、
ヘテロシクリルは、
１つのＣＨ2基が−ＮＲN−または−Ｏ−によって置き換えられている、シクロブチル基、１つのＣＨ2基が−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＲN−、−Ｏ−、−Ｓ（＝Ｏ）−もしくは−Ｓ（＝Ｏ）2−によって置き換えられており、かつ／または１つのＣＨ基がＮによって置き換えられている、飽和または部分的に不飽和のＣ5-7−シクロアルキル基、
１つのＣＨ2基が−ＮＲN−もしくは−Ｏ−によって置き換えられており、第２のＣＨ2基が−ＮＲN−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）−もしくは−Ｓ（＝Ｏ）2−によって置き換えられており、かつ／または１つのＣＨ基がＮによって置き換えられている、飽和または部分的に不飽和のＣ5-7−シクロアルキル基、ならびに
２つのＣＨ2基が−ＮＲN−によって置き換えられているか、または一方のＣＨ2基が−ＮＲN−によって置き換えられており、他方のＣＨ2基が−Ｏ−によって置き換えられており、第３のＣＨ2基が−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）−もしくは−Ｓ（＝Ｏ）2−によって置き換えられており、かつ／または１つのＣＨ基がＮによって置き換えられている、飽和または部分的に不飽和のＣ5-7−シクロアルキル基
から選択され、
ヘテロアリールは、
テトラゾリル環、ならびに＝Ｎ−、−ＮＨ−、−Ｏ−および−Ｓ−から互いに独立に選択される１、２または３個のヘテロ原子を含有している５員または６員の芳香族複素環から選択され、−ＨＣ＝Ｎ−単位を含有している複素芳香族基において、この基は、−ＮＲN−Ｃ（＝Ｏ）−によって置き換えられていてもよく、１つまたは複数のＮＨ基を有する芳香族複素環において、ＮＨ基のそれぞれは、ＮＲNによって置き換えられており、
各ヘテロアリール基は、Ｆ、Ｃｌ、−ＣＨ3、−ＣＮおよび−Ｏ−ＣＨ3から独立に選択される１〜３個の置換基で置換されていてもよく、
Ｒ6は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、Ｃ1-4−アルキル、Ｃ3-6−シクロアルキル−、ＨＯ−Ｃ1-4−アルキル−、Ｃ1-4−アルキル−Ｏ−Ｃ1-4−アルキル−、ＲNＨＮ−、Ｃ1-4−アルキル−Ｏ−、−Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ1-4−アルキル、およびＳ（＝Ｏ）2−Ｃ1-4−アルキルからなる群から選択され、
列挙されている基に含まれる任意のアルキルおよびシクロアルキル基またはサブ基は、１つまたは複数のＦ原子で置換されていてもよく、
ＲNは、互いに独立に、Ｈ、Ｃ1-4−アルキル、Ｃ1-4−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ1-4−アルキル−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ1-4−アルキル−Ｎ（Ｃ1-4−アルキル）−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ1-4−アルキル−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−、およびＣ1-4−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2−からなる群から選択され、
ｍは、１または２であり、
先に言及した任意の定義において、別段指定されない限り、任意のアルキル基またはサブ基は、直鎖または分岐であってよい）
【請求項２】
Ｒ1が、フェニル環、テトラゾリル環、＝Ｎ−、−ＮＨ−、−Ｏ−および−Ｓ−から互いに独立に選択される２つまたは３つのヘテロ原子を含有している５員の芳香族複素環（ただし、ヘテロ原子の１つまでは、−Ｏ−または−Ｓ−である）、ならびに１つまたは２つの＝Ｎ−原子を含有している６員の芳香族複素環からなる群から選択され、前記フェニル環ならびに５員および６員の芳香族複素環には第２の環が縮合環化されていてもよく、前記第２の環は、５員または６員の不飽和または芳香族であり、＝Ｎ−、−ＮＨ−、−Ｏ−および−Ｓ−から互いに独立に選択される１つまたは２つのヘテロ原子を含有していてもよく、ただし、Ｏ−Ｏ、Ｓ−ＳおよびＳ−Ｏ結合は形成されず、前記第２の環において、ヘテロ原子の存在とは独立に、１つまたは２つの−ＣＨ2−基は、−Ｃ（＝Ｏ）−または−Ｓ（＝Ｏ）2−によって置き換えられていてもよく、
前記芳香族複素環および／または前記第２の環中、１つまたは複数のＮＨ基におけるＨ原子は、存在する場合には、ＲNまたはＲ3によって置き換えられており、
前記フェニル環、テトラゾリル環、芳香族複素環、縮合環化したフェニル環、および縮合環化した芳香族複素環のそれぞれは、１つの基Ｒ3で置換されており、Ｒ4から独立に選択される１つまたは２つの置換基でさらに置換されていてもよく、
Ｒ2が、ｍが１である場合には、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｈ2ＦＣ−、Ｆ3Ｃ−、ＮＣ−およびＦ3Ｃ−Ｏ−からなる群から選択され、
あるいは、ｍが２である場合には、一方の基Ｒ2はＦであり、他方の基Ｒ2はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｈ2ＦＣ−、Ｆ3Ｃ−、ＮＣ−およびＦ3Ｃ−Ｏからなる群から選択され、
Ｒ3が、Ｃ1-4−アルキル、Ｃ3-6−シクロアルキル−、Ｃ1-4−アルキル−Ｏ−、Ｃ3-6−シクロアルキル−Ｏ−、Ｃ1-4−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）−、およびＣ1-4−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2−からなる群から選択され、
列挙されている基に含まれる各アルキルおよびシクロアルキル基ならびに各アルキルおよびシクロアルキルサブ基は、Ｒ5から独立に選択される１〜３個の基で置換されており、１つまたは複数のＦ原子で置換されていてもよく、
あるいは、Ｒ3が、Ｃ1-4−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、ヘテロシクリル−Ｃ（＝Ｏ）−、ＨＮＲN−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ1-4−アルキル−ＮＲN−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ3-6−シクロアルキル−ＮＲN−Ｃ（＝Ｏ）−、ヘテロシクリル−ＮＲN−Ｃ（＝Ｏ）−、フェニル−ＮＲN−Ｃ（＝Ｏ）−、ヘテロアリール−ＮＲN−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ1-4−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲN−、Ｃ3-6−シクロアルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲN−、ヘテロシクリル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲN−、フェニル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲN−、ヘテロアリール−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲN−、Ｃ1-4−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2ＮＲN−、Ｃ3-6−シクロアルキル−Ｓ（＝Ｏ）2ＮＲN−、ヘテロシクリル−Ｓ（＝Ｏ）2ＮＲN−、フェニル−Ｓ（＝Ｏ）2ＮＲN−、ヘテロアリール−Ｓ（＝Ｏ）2ＮＲN−、ヘテロシクリル−Ｏ−、フェニル−Ｏ−、ヘテロアリール−Ｏ−、Ｃ3-6−シクロアルキル−Ｓ（＝Ｏ）−、ヘテロシクリル−Ｓ（＝Ｏ）−、フェニル−Ｓ（＝Ｏ）−、ヘテロアリール−Ｓ（＝Ｏ）−、Ｃ3-6−シクロアルキル−Ｓ（＝Ｏ）2−、ヘテロシクリル−Ｓ（＝Ｏ）2−、フェニル−Ｓ（＝Ｏ）2−、ヘテロアリール−Ｓ（＝Ｏ）2−、ＨＮＲN−Ｓ（＝Ｏ）2−、Ｃ1-4−アルキル−ＮＲN−Ｓ（＝Ｏ）2−、ヘテロシクリル、フェニル、およびヘテロアリールから選択され、
列挙されている基に含まれる各アルキル、シクロアルキルおよびヘテロシクリル基またはサブ基は、Ｒ5から独立に選択される１〜３個の基で置換されていてもよく、１つまたは複数のＦ原子で置換されていてもよく、
各フェニルおよびヘテロアリール基は、Ｒ6から独立に選択される１〜３個の置換基で置換されていてもよく、
ヘテロシクリルは、
１つのＣＨ2基が−ＮＨ−または−Ｏ−によって置き換えられている、シクロブチル基、１つのＣＨ2基が−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＨ−、−Ｏ−、−Ｓ（＝Ｏ）−もしくは−Ｓ（＝Ｏ）2−によって置き換えられており、かつ／または１つのＣＨ基がＮによって置き換えられている、飽和または一不飽和のＣ5-6−シクロアルキル基、
１つのＣＨ2基が−ＮＨ−もしくは−Ｏ−によって置き換えられており、第２のＣＨ2基が−ＮＨ−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）−もしくは−Ｓ（＝Ｏ）2−によって置き換えられており、かつ／または１つのＣＨ基がＮによって置き換えられている、飽和または一不飽和のＣ5-6−シクロアルキル基、ならびに
２つのＣＨ2基が−ＮＨ−によって置き換えられているか、または一方のＣＨ2基が−ＮＨ−によって置き換えられており、他方のＣＨ2基が−Ｏ−によって置き換えられており、第３のＣＨ2基が−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）−もしくは−Ｓ（＝Ｏ）2−によって置き換えられており、かつ／または１つのＣＨ基がＮによって置き換えられている、飽和または一不飽和のＣ5-6−シクロアルキル基
から選択され、
ヘテロアリールは、
テトラゾリル環、ピリジン−２−オニル環、＝Ｎ−、−ＮＨ−、ＯおよびＳから互いに独立に選択される１、２または３個のヘテロ原子を含有している５員の芳香族複素環、ならびに１つまたは２つの＝Ｎ−原子を含有している６員の芳香族複素環から選択され、
１つまたは複数のＮＨ基を有するヘテロアリールおよびヘテロシクリル環において、ＮＨ基のそれぞれは、ＮＲNまたはＮＲ5によって置き換えられており、
ただし、Ｒ3が全体で、Ｃ1-4−アルキル−、Ｃ1-4−アルキル−Ｏ−Ｃ1-4−アルキル、ＨＯ−Ｃ1-4−アルキル、Ｃ1-4−アルキル−Ｏ−、Ｃ1-4−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）−、およびＣ1-4−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2になることはできず、
Ｒ4が、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、Ｃ1-3−アルキル、Ｃ3-4−シクロアルキル−、ＨＯ−Ｃ1-3−アルキル、Ｃ1-3−アルキル−Ｏ−Ｃ1-3−アルキル、−ＮＲNＨ、Ｃ1-4−アルキル−Ｏ−、Ｃ3-5−シクロアルキル−Ｏ−、Ｈ3Ｃ−Ｓ（＝Ｏ）−、Ｈ3Ｃ−Ｓ（＝Ｏ）2−からなる群から選択され、任意のアルキルおよびシクロアルキル基は、１つまたは複数のＦ原子で置換されていてもよく、
Ｒ5が、Ｃｌ、Ｃ1-4−アルキル−、−ＣＮ、Ｃ3-6−シクロアルキル−、ヘテロシクリル−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｈ2Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ1-4−アルキル−ＮＲN−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ3-6−シクロアルキル−ＮＲN−Ｃ（＝Ｏ）−、ヘテロシクリル−ＮＲN−Ｃ（＝Ｏ）−、ヘテロアリール−ＮＲN−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＨ2、Ｃ1-4−アルキル−ＮＲN−、Ｃ1-4−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲN−、Ｃ3-6−シクロアルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲN−、ヘテロシクリル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲN−、ヘテロアリール−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲN−、Ｃ1-4−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2ＮＲN−、−ＯＨ、Ｃ1-4−アルキル−Ｏ−、Ｃ1-4−アルキル−Ｏ−Ｃ1-4−アルキル−Ｏ−、Ｃ3-6−シクロアルキル−Ｏ−、ヘテロシクリル−Ｏ−、フェニル−Ｏ−、ヘテロアリール−Ｏ−、Ｃ1-4−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）−、Ｃ3-6−シクロアルキル−Ｓ（＝Ｏ）−、Ｃ1-4−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2−、Ｃ3-6−シクロアルキル−Ｓ（＝Ｏ）2−、ヘテロシクリル、およびヘテロアリールからなる群から選択され、
列挙されている基に含まれる任意のアルキル、シクロアルキルおよびヘテロシクリル基またはサブ基は、１つまたは複数のＦ原子で置換されていてもよく、Ｈ3Ｃ−、ＨＯ−、Ｈ3Ｃ−Ｏ−および−ＣＮから独立に選択される１つまたは２つの基で置換されていてもよく、
ヘテロシクリルは、
１つのＣＨ2基が−ＮＲN−または−Ｏ−によって置き換えられている、シクロブチル基、１つのＣＨ2基が−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＲN−、−Ｏ−、−Ｓ（＝Ｏ）−もしくは−Ｓ（＝Ｏ）2−によって置き換えられており、かつ／または１つのＣＨ基がＮによって置き換えられている、飽和または部分的に不飽和のＣ5-6−シクロアルキル基、
１つのＣＨ2基が−ＮＲN−もしくは−Ｏ−によって置き換えられており、第２のＣＨ2基が−ＮＲN−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）−もしくは−Ｓ（＝Ｏ）2−によって置き換えられており、かつ／または１つのＣＨ基がＮによって置き換えられている、飽和または部分的に不飽和のＣ5-6−シクロアルキル基、ならびに
２つのＣＨ2基が−ＮＲN−によって置き換えられているか、または一方のＣＨ2基が−ＮＲN−によって置き換えられており、他方のＣＨ2基が−Ｏ−によって置き換えられており、第３のＣＨ2基が−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）−もしくは−Ｓ（＝Ｏ）2−によって置き換えられており、かつ／または１つのＣＨ基がＮによって置き換えられている、飽和または部分的に不飽和のＣ5-6−シクロアルキル基
から選択され、
ヘテロアリールは、テトラゾリル環、ピリジン−２−オニル環、＝Ｎ−、−ＮＨ−、−Ｏ−および−Ｓ−から互いに独立に選択される１、２または３個のヘテロ原子を含有している５員の芳香族複素環、ならびに１つまたは２つの＝Ｎ−原子を含有している６員の芳香族複素環から選択され、１つまたは複数のＮＨ基を有する芳香族複素環において、ＮＨ基のそれぞれは、ＮＲNによって置き換えられており、各ヘテロアリール基は、Ｆ、Ｃｌ、−ＣＨ3、−ＣＮおよび−Ｏ−ＣＨ3から独立に選択される１〜３個の置換基で置換されていてもよく、
Ｒ6が、Ｆ、Ｃｌ、−ＣＮ、Ｃ1-3−アルキル、シクロプロピル、ＨＯ−Ｃ1-3−アルキル−、Ｈ3Ｃ−Ｏ−Ｃ1-3−アルキル−、Ｈ3Ｃ−Ｏ−、−Ｓ（＝Ｏ）ＣＨ3、および−Ｓ（＝Ｏ）2−ＣＨ3からなる群から選択され、列挙されている基に含まれる任意のアルキルおよびシクロアルキル基またはサブ基は、１つまたは複数のＦ原子で置換されていてもよく、
ＲNが、Ｈ、Ｃ1-3−アルキル、Ｈ3Ｃ−Ｃ（＝Ｏ）−またはＣ1-3−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2−である、
請求項１に記載の化合物またはその塩。
【請求項３】
Ｒ1が、フェニル環、テトラゾリル環、＝Ｎ−、−ＮＨ−、−Ｏ−および−Ｓ−から互いに独立に選択される２つまたは３つのヘテロ原子を含有している５員の芳香族複素環、ならびに１つまたは２つの＝Ｎ−原子を含有している６員の芳香族複素環からなる群から選択され、
前記５員の芳香族複素環中、１つまたは複数のＮＨ基におけるＨ原子は、ＲNまたはＲ3で置き換えられており、
前記フェニル環、テトラゾリル環および芳香族複素環のそれぞれは、１つの基Ｒ3で置換されており、Ｒ4から独立に選択される１つまたは２つの置換基でさらに置換されていてもよい、
請求項２に記載の化合物またはその塩。
【請求項４】
Ｒ1が、フェニル環、＝Ｎ−、−ＮＨ−、−Ｏ−および−Ｓ−から互いに独立に選択される２つまたは３つのヘテロ原子を含有している５員の芳香族複素環、ならびに１つまたは２つの＝Ｎ−原子を含有している６員の芳香族複素環からなる群から選択され、前記フェニル環、ならびに５員および６員の芳香族複素環に第２の５員または６員の不飽和または芳香環が縮合環化しており、前記第２の環は、＝Ｎ−、−ＮＨ−、−Ｏ−および−Ｓ−から互いに独立に選択される１つまたは２つのヘテロ原子を含有していてもよく、ただし、Ｏ−Ｏ、Ｓ−ＳおよびＳ−Ｏ結合は形成されず、前記第２の環中、１つまたは２つの−ＣＨ2−基は、−Ｃ（＝Ｏ）−または−Ｓ（＝Ｏ）2−によって置き換えられていてもよく、
前記芳香族複素環および前記第２の環中、１つまたは複数のＮＨ基におけるＨ原子は、存在する場合には、ＲNまたはＲ3によって置き換えられており、
各縮合環化したフェニル環および縮合環化した芳香族複素環は、１つの基Ｒ3で置換されており、Ｒ4から独立に選択される１つまたは２つの置換基でさらに置換されていてもい、
請求項２に記載の化合物またはその塩。
【請求項５】
Ｒ1が、
【化２】
2015511613.tif 000002
からなる群から選択され、
各基は、１つの基Ｒ3で置換されており、Ｒ4から独立に選択される１つまたは２つの基でさらに置換されていてもよく、
Ｒ2が、ｍが１である場合には、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｈ2ＦＣ−、Ｆ3Ｃ−、ＮＣ−およびＦ3Ｃ−Ｏ−からなる群から選択され、
あるいは、ｍが２である場合には、一方の基Ｒ2はＦであり、他方の基Ｒ2はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｈ2ＦＣ−、Ｆ3Ｃ−、ＮＣ−およびＦ3Ｃ−Ｏからなる群から選択され、
Ｒ3が、Ｃ1-4−アルキル、Ｃ3-6−シクロアルキル−、Ｃ1-4−アルキル−Ｏ−、およびＣ3-6−シクロアルキル−Ｏ−からなる群から選択され、
列挙されている基に含まれる各アルキルおよびシクロアルキル基ならびに各アルキルおよびシクロアルキルサブ基は、Ｒ5から独立に選択される１〜３個の基で置換されており、１つまたは複数のＦ原子で置換されていてもよく、
あるいは、Ｒ3が、Ｈ3Ｃ−Ｃ（＝Ｏ）−、ヘテロシクリル−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｈ2Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ1-3−アルキル−ＮＲN−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ1-4−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲN−、Ｃ3-6−シクロアルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲN−、ヘテロシクリル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲN−、Ｃ1-4−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2ＮＲN−、ヘテロシクリル−Ｏ−、フェニル−Ｏ−、ヘテロアリール−Ｏ−、ヘテロシクリル−Ｓ（＝Ｏ）2−、Ｈ2Ｎ−Ｓ（＝Ｏ）2−、ヘテロシクリル、フェニル、およびヘテロアリールから選択され、
列挙されている基に含まれる各アルキル、シクロアルキルおよびヘテロシクリル基またはサブ基は、Ｒ5から独立に選択される１つまたは２つの基で置換されていてもよく、１つまたは複数のＦ原子で置換されていてもよく、
各フェニルおよびヘテロアリール基は、Ｒ6から独立に選択される１〜３個の置換基で置換されていてもよく、
ヘテロシクリルは、
１つのＣＨ2基が−ＮＨ−または−Ｏ−によって置き換えられている、シクロブチル基、１つのＣＨ2基が−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＨ−、−Ｏ−もしくは−Ｓ（＝Ｏ）2−によって置き換えられており、かつ／または１つのＣＨ基がＮによって置き換えられている、飽和または一不飽和のＣ5-6−シクロアルキル基、
１つのＣＨ2基が−ＮＨ−もしくは−Ｏ−によって置き換えられており、第２のＣＨ2基が−Ｃ（＝Ｏ）−もしくは−Ｓ（＝Ｏ）2−によって置き換えられており、かつ／または１つのＣＨ基がＮによって置き換えられている、飽和または一不飽和のＣ5-6−シクロアルキル基
から選択され、
ヘテロアリールは、ピリジン−２−オニル環、＝Ｎ−、−ＮＨ−、ＯおよびＳから互いに独立に選択される１、２または３個のヘテロ原子を含有している５員の芳香族複素環、ならびに１つまたは２つの＝Ｎ−原子を含有している６員の芳香族複素環から選択され、
１つまたは複数のＮＨ基を有するヘテロアリールおよびヘテロシクリル環において、ＮＨ基のそれぞれは、ＮＲNまたはＮＲ5によって置き換えられており、
ただし、Ｒ3が全体で、Ｃ1-4−アルキル−、Ｃ1-4−アルキル−Ｏ−Ｃ1-4−アルキル、ＨＯ−Ｃ1-4−アルキル、およびＣ1-4−アルキル−Ｏ−になることはできず、
Ｒ4が、Ｆ、Ｃｌ、ＣＮ、−ＣＨ3、−ＣＦ3、イソプロピル、シクロプロピル、Ｈ3Ｃ−Ｏ−ＣＨ2−、Ｈ3Ｃ−Ｏ−およびＦ3Ｃ−Ｏ−からなる群から選択され、
Ｒ5が、Ｃ1-4−アルキル−、−ＣＮ、Ｃ3-6−シクロアルキル−、ヘテロシクリル−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｈ2Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ1-4−アルキル−ＮＲN−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ1-4−アルキル−ＮＲN−、Ｃ1-4−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲN−、Ｃ1-4−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2ＮＲN−、−ＯＨ、Ｃ1-4−アルキル−Ｏ−、Ｃ1-4−アルキル−Ｏ−Ｃ1-4−アルキル−Ｏ−、Ｃ3-6−シクロアルキル−Ｏ−、ヘテロシクリル−Ｏ−、Ｃ1-4−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）−、Ｃ1-4−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2−、ヘテロシクリル、およびヘテロアリールからなる群から選択され、
列挙されている基に含まれる任意のアルキル、シクロアルキルおよびヘテロシクリル基またはサブ基は、１つまたは複数のＦ原子で置換されていてもよく、Ｈ3Ｃ−、Ｈ3Ｃ−Ｏ−および−ＣＮから独立に選択される１つまたは２つの基で置換されていてもよく、
ヘテロシクリルは、
１つのＣＨ2基が−ＮＲN−または−Ｏ−によって置き換えられている、シクロブチル基、１つのＣＨ2基が−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＲN−、−Ｏ−、−Ｓ（＝Ｏ）−もしくは−Ｓ（＝Ｏ）2−によって置き換えられており、かつ／または１つのＣＨ基がＮによって置き換えられている、飽和または部分的に不飽和のＣ5-6−シクロアルキル基、
１つのＣＨ2基が−ＮＲN−もしくは−Ｏ−によって置き換えられており、第２のＣＨ2基が−ＮＲN−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）−もしくは−Ｓ（＝Ｏ）2−によって置き換えられており、かつ／または１つのＣＨ基がＮによって置き換えられている、飽和または部分的に不飽和のＣ5-6−シクロアルキル基、ならびに
２つのＣＨ2基が−ＮＲN−によって置き換えられているか、または一方のＣＨ2基が−ＮＲN−によって置き換えられており、他方のＣＨ2基が−Ｏ−によって置き換えられており、第３のＣＨ2基が−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）−もしくは−Ｓ（＝Ｏ）2−によって置き換えられており、かつ／または１つのＣＨ基がＮによって置き換えられている、飽和または部分的に不飽和のＣ5-6−シクロアルキル基
から選択され、
ヘテロアリールは、ピリジン−２−オニル環、＝Ｎ−、−ＮＨ−、−Ｏ−および−Ｓ−から互いに独立に選択される１つまたは２つのヘテロ原子を含有している５員の芳香族複素環、ならびに１つまたは２つの＝Ｎ−原子を含有している６員の芳香族複素環から選択され、１つまたは複数のＮＨ基を有する芳香族複素環において、ＮＨ基のそれぞれは、ＮＲNによって置き換えられており、各ヘテロアリール基は、Ｆ、Ｃｌ、−ＣＨ3、−ＣＮおよび−Ｏ−ＣＨ3から独立に選択される１つまたは２つの置換基で置換されていてもよく、  Ｒ6が、Ｆ、Ｃｌ、−ＣＮ、−ＣＨ3、−ＣＦ3、−ＯＣＨ3、−ＯＣＦ3、−Ｓ（＝Ｏ）ＣＨ3、および−Ｓ（＝Ｏ）2−ＣＨ3からなる群から選択され、
ＲNが、Ｈ、Ｈ3Ｃ−、Ｈ3Ｃ−Ｃ（＝Ｏ）−およびＣ1-3−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2−からなる群から選択される、
請求項１に記載の化合物またはその塩。
【請求項６】
Ｒ1が、
【化３】
2015511613.tif 000003
であり、
Ｒ2が、ｍが１である場合には、Ｃｌ、Ｆ3Ｃ−およびＮＣ−からなる群から選択され、
あるいは、ｍが２である場合には、一方の基Ｒ2はＦであり、他方の基Ｒ2はＦ、Ｃｌ、Ｆ3Ｃ−およびＮＣ−からなる群から選択され、
Ｒ3が、Ｃ1-4−アルキル、Ｃ3-6−シクロアルキル−、Ｃ1-4−アルキル−Ｏ−、およびＣ3-6−シクロアルキル−Ｏ−からなる群から選択され、
列挙されている基に含まれる各アルキルおよびシクロアルキル基ならびに各アルキルおよびシクロアルキルサブ基は、Ｒ5から選択される１つの基で置換されており、１つまたは２つのＨ3Ｃ−基で置換されていてもよく、
あるいは、Ｒ3が、Ｈ3Ｃ−Ｃ（＝Ｏ）−、ヘテロシクリル−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｈ2Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｈ3Ｃ−ＮＲN−Ｃ（＝Ｏ）−、ヘテロシクリル−Ｏ−、ヘテロアリール−Ｏ−、Ｈ2Ｎ−Ｓ（＝Ｏ）2−、ヘテロシクリル、フェニルおよびヘテロアリールから選択され、
列挙されている基に含まれる各ヘテロシクリル基またはサブ基は、Ｒ5から独立に選択される１つまたは２つの基で置換されていてもよく、１つまたは複数のＦ原子で置換されていてもよく、
各フェニルおよびヘテロアリール基は、Ｒ6から独立に選択される１つまたは２つの置換基で置換されていてもよく、
ヘテロシクリルは、
１つのＣＨ2基が−ＮＨ−または−Ｏ−によって置き換えられている、シクロブチル基、１つのＣＨ2基が−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＨ−、−Ｏ−もしくは−Ｓ（＝Ｏ）2−によって置き換えられており、かつ／または１つのＣＨ基がＮによって置き換えられている、飽和または一不飽和のＣ5-6−シクロアルキル基、
１つのＣＨ2基が−ＮＨ−もしくは−Ｏ−によって置き換えられており、第２のＣＨ2基が−ＮＨ−、−Ｃ（＝Ｏ）−もしくは−Ｓ（＝Ｏ）2−によって置き換えられており、かつ／または１つのＣＨ基がＮによって置き換えられている、飽和または一不飽和のＣ5-6−シクロアルキル基
から選択され、
ヘテロアリールは、＝Ｎ−、−ＮＨ−、−Ｏ−および−Ｓ−から互いに独立に選択される１つまたは２つのヘテロ原子を含有している５員の芳香族複素環、ならびに１つまたは２つの＝Ｎ−原子を含有している６員の芳香族複素環から選択され、１つまたは複数のＮＨ基を有するヘテロアリールおよびヘテロシクリル環において、ＮＨ基のそれぞれは、ＮＲNまたはＮＲ5で置き換えられており、
ただし、Ｒ3が全体で、Ｃ1-4−アルキル−、Ｃ1-4−アルキル−Ｏ−Ｃ1-4−アルキル、ＨＯ−Ｃ1-4−アルキル、およびＣ1-4−アルキル−Ｏ−になることはできず、
Ｒ5が、Ｃ1-4−アルキル−、−ＣＮ、Ｃ3-6−シクロアルキル−、ヘテロシクリル−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｈ2Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ1-4−アルキル−ＮＲN−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ1-4−アルキル−ＮＲN−、Ｃ1-4−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲN−、Ｃ1-4−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2ＮＲN−、−ＯＨ、Ｃ1-4−アルキル−Ｏ−、Ｃ1-4−アルキル−Ｏ−Ｃ1-4−アルキル−Ｏ−、Ｃ3-6−シクロアルキル−Ｏ−、ヘテロシクリル−Ｏ−、Ｃ1-4−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）−、Ｃ1-4−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2−、ヘテロシクリル、およびヘテロアリールからなる群から選択され、
列挙されている基に含まれる任意のアルキル、シクロアルキルおよびヘテロシクリル基またはサブ基は、１つまたは複数のＦ原子で置換されていてもよく、Ｈ3Ｃ−、Ｈ3Ｃ−Ｏ−および−ＣＮから独立に選択される１つまたは２つの基で置換されていてもよく、
ヘテロシクリルは、
１つのＣＨ2基が−ＮＲN−または−Ｏ−によって置き換えられている、シクロブチル基、１つのＣＨ2基が−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＲN−、−Ｏ−、−Ｓ（＝Ｏ）−もしくは−Ｓ（＝Ｏ）2−によって置き換えられており、かつ／または１つのＣＨ基がＮによって置き換えられている、飽和または部分的に不飽和のＣ5-6−シクロアルキル基、
１つのＣＨ2基が−ＮＲN−もしくは−Ｏ−によって置き換えられており、第２のＣＨ2基が−ＮＲN−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）−もしくは−Ｓ（＝Ｏ）2−によって置き換えられており、かつ／または１つのＣＨ基がＮによって置き換えられている、飽和または部分的に不飽和のＣ5-6−シクロアルキル基、ならびに
２つのＣＨ2基が−ＮＲN−によって置き換えられているか、または一方のＣＨ2基が−ＮＲN−によって置き換えられており、他方のＣＨ2基が−Ｏ−によって置き換えられており、第３のＣＨ2基が−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）−もしくは−Ｓ（＝Ｏ）2−によって置き換えられており、かつ／または１つのＣＨ基がＮによって置き換えられている、飽和または部分的に不飽和のＣ5-6−シクロアルキル基
から選択され、
ヘテロアリールは、ピリジン−２−オニル環、＝Ｎ−、−ＮＨ−、−Ｏ−および−Ｓ−から互いに独立に選択される１つまたは２つのヘテロ原子を含有している５員の芳香族複素環、ならびに１つまたは２つの＝Ｎ−原子を含有している６員の芳香族複素環から選択され、１つまたは複数のＮＨ基を有する芳香族複素環において、ＮＨ基のそれぞれは、ＮＲNによって置き換えられており、各ヘテロアリール基は、Ｆ、Ｃｌ、−ＣＨ3、−ＣＮおよび−Ｏ−ＣＨ3から独立に選択される１つまたは２つの置換基で置換されていてもよく、  Ｒ6が、Ｆ、−ＣＨ3、ＣＮおよび−ＯＣＨ3からなる群から選択され、
ＲNが、Ｈ、Ｈ3Ｃ−、Ｈ3Ｃ−Ｃ（＝Ｏ）−およびＣ1-3−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2−からなる群から選択される、
請求項１に記載の化合物またはその塩。
【請求項７】
Ｒ2がＦ3Ｃ−であり、
ｍが１である、
請求項１から６までのいずれか１項に記載の化合物またはその塩。
【請求項８】
2015511613.tif 000004
2015511613.tif 000005
からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物またはその塩。
【請求項９】
請求項１から８までのいずれか１項に記載の化合物の、薬学的に許容される塩。
【請求項１０】
請求項１から６までのいずれか１項に記載の１つもしくは複数の化合物、または１つもしくは複数の薬学的に許容されるその塩を含む、医薬組成物。
【請求項１１】
代謝性疾患ならびにその疾患に関連する状態の予防および／または治療に使用するための、請求項１から８までのいずれか１項に記載の１つもしくは複数の化合物または薬学的に許容されるその塩を含む医薬組成物。
【請求項１２】
代謝性疾患またはその疾患に関連する状態が、糖尿病、インスリン抵抗性、肥満、心血管疾患および脂質異常症から選択される、請求項１１に記載の医薬組成物。
【請求項１３】
代謝性疾患が２型真性糖尿病である、請求項１１に記載の医薬組成物。
【請求項１４】
請求項１から８までのいずれか１項に記載の１つもしくは複数の化合物、または１つもしくは複数の薬学的に許容されるその塩、および１つまたは複数の追加の治療剤を含む、医薬組成物。
【請求項１５】
追加の治療剤が、抗糖尿病剤、体重過多および／または肥満を治療するための薬剤、ならびに高血圧、心不全および／またはアテローム性動脈硬化症を治療するための薬剤からなる群から選択される、請求項１４に記載の医薬組成物。