【手続補正書】
【提出日】平成27年11月30日(2015.11.30)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記式I
【化１】
2015500220.tif 000001
(I)
（式中、
XはNであり、YはCHであるか、
又はXはCHであり、YはNであり；
Ar1は下記基：
アリーレン及びヘテロアリーレン（全て1個以上の置換基RAで置換されていてもよい）から成る群Ar1-G1より選択され、
ここで、Ar1の隣接C原子に結合しているR1及びRAは互いに一緒に結び付いてC3-5-アルキレン架橋基を形成してよく、その1、2又は3個の-CH2-基はO、C(=O)、S、S(=O)、S(=O)2、NH又はN(C1-4-アルキル)-と置き換わっていてもよく、前記アルキレン架橋は1又は2個のC1-3-アルキル基で置換されていてもよく；
RAは、下記基：
H、F、Cl、Br、I、CN、OH、-NO2、C1-4-アルキル、C2-4-アルケニル、C1-4-アルキル-O-、C1-4-アルキル-C(=O)-、H2N-、H2N-C(=O)-、H2N-S(=O)2-、HO-C(=O)-、C1-4-アルキル-O-C(=O)-、フェニル及びフェニル-C1-3-アルキルから成る群RA-G1より選択され、
ここで、各NH2-基中、一方又は両方の水素原子は独立にC1-4-アルキルと置き換わっていてもよく；
R1は、下記基：
OH、C1-4-アルキル-O-、C3-7-シクロアルキル-O-、C3-7-シクロアルキル-C1-3-アルキル-O-、H2N-、(C1-4-アルキル)NH-、(C1-4-アルキル)2N-、C3-7-シクロアルキル-NH-、C3-7-シクロアルキル-N(C1-4-アルキル)-、C1-4-アルキル-C(=O)-、C1-4-アルキル-S(=O)2-、HO-C(=O)-、C1-4-アルキル-O-C(=O)-、H2N-C(=O)-、(C1-4-アルキル)HN-C(=O)-及び(C1-4-アルキル)2N-C(=O)-から成る群R1-G1より選択され、
ここで、各アルキル又はシクロアルキルはF及びOHから選択される1個以上の置換基で置換されていてもよく；
Ar2は、下記基：
フェニレン及びN、O、又はSから選択される1、2又は3個のヘテロ原子を含有する5又は6員単環式芳香環から成る群Ar2-G1より選択され、
ここで、前記全ての基は1個以上の置換基Lで置換されていてもよく；
R2は、H及びC1-4-アルキルから成る群R2-G1より選択され；
R3は、H及びC1-4-アルキルから成る群R3-G1より選択され；
R4は、下記基：
H、C1-6-アルキル、C3-10-カルボシクリル、C3-10-カルボシクリル-C1-3-アルキル、C3-6-アルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル-C1-3-アルキル、アリール、アリール-C1-3-アルキル、ヘテロアリール及びヘテロアリール-C1-3-アルキルから成る群R4-G1より選択され、
ここで、各カルボシクリル及びヘテロシクリルは1個以上のC1-4-アルキルで置換されていてもよく、
各カルボシクリル及びヘテロシクリル中、-CH2-基が-C(=O)-と置き換わっていてもよく、
各アルキル、カルボシクリル及びヘテロシクリルは、F、Cl、Br、CN、OH及び-O-(C1-4-アルキル)から成る群より独立に選択される1個以上の基で置換されていてもよく、
各アリール及びヘテロアリール基は1個以上の置換基Lで置換されていてもよく；
或いはR3とR4が互いに結び付いて、それらが結合しているN原子と一緒に下記基：
アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル及びアゼパニルから成る群R3R4N-G1より選択される基を形成してもよく、
ここで、これらの各基中、1又は2個のCH2-基が独立にN、O、S、C(=O)又はSO2と置き換わっていてもよく、及び／又は
これらの各基は1個以上のC1-4-アルキルで置換されていてもよく；
Lは、下記基：
F、Cl、Br、CN、OH、C1-4-アルキル-、C1-4-アルキル-O-、C1-4-アルキル-S-、C1-4-アルキル-S(=O)2-、H2N-、(C1-4-アルキル)NH-、(C1-4-アルキル)2N-及びヘテロシクリルから成る群L-G1より選択され、
ここで、各アルキルは1個以上のF原子並びに／或いはOH、C1-3-アルキル-O-及びCNから選択される置換基で置換されていてもよく；かつ
アリール又はヘテロアリール基に結合している2個の置換基Lが互いに結び付いてC2-5-アルキレン架橋基（その中の1又は2個の-CH2-基がO、S、NH及びN(C1-4-アルキル)-から互いに独立に選択される基と置き換わっていてもよい）を形成していてもよく、ここで、前記C2-5-アルキレン架橋基は1又は2個のC1-3-アルキル基で置換されていてもよい）
の化合物、
又はその塩。
【請求項２】
Ar1が下記基：
フェニレン、ピリジニレン及びピリミジニレンから成る群Ar1-G3から選択され、
ここで、前記各基は置換基RAで置換されていてもよく、かつ
RAは請求項１の定義どおりである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
RAが下記基：
H、F、Cl、CN、OH、C1-3-アルキル及びC1-3-アルキル-O-から成る群RA-G3より選択される、請求項１又は２に記載の化合物。
【請求項４】
Ar2が下記基：
1又は2個の置換基Lで置換されていてもよいフェニレンから成る群Ar2-G2より選択され、
ここで、Lは請求項1の定義どおりである、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５】
Lが下記基：
F、Cl、CN、OH、C1-3-アルキル-、C1-3-アルキル-O-及びH2N-から成る群L-G3より選択され、
ここで、各アルキルは1個以上のF原子並びに／或いはOH、CH3-O-及びCNから選択される置換基で置換されていてもよい、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
R2がCH3であり、かつ
R3がHである、請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７】
R1が下記基：
C1-4-アルキル-O-、C3-6-シクロアルキル-O-、C3-6-シクロアルキル-C1-3-アルキル-O-、H2N-、(C1-4-アルキル)NH-、(C1-3-アルキル)2N-、C3-6-シクロアルキル-NH-及びC3-7-シクロアルキル-N(C1-4-アルキル)-から成る群R1-G3より選択される、請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８】
R4が下記基：
H、C1-4-アルキル、C3-7-シクロアルキル、C3-7-シクロアルキル-C1-3-アルキル、フェニル及びフェニル-C1-3-アルキルから成る群R4-G2より選択され、
ここで、各アルキル及びシクロアルキルは、F、Cl、Br、CN、OH及び-O-(C1-4-アルキル)から成る群より独立に選択される1個以上の基で置換されていてもよく、
各フェニル基は1個以上の置換基Lで置換されていてもよく、
かつLは請求項５の定義どおりである、請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９】
XがNであり、YがCHである、請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０】
XがCHであり、YがNである、請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１】
XがNであり、YがCHであるか、
又はXがCHであり、YがNであり；
Ar1が下記基：
フェニレン、ピリジニレン及びピリミジニレンから成る群Ar1-G3より選択され、
ここで、前記各基は置換基RAで置換されていてもよく；
RAが下記基：
H、F、CN、-CH3及び-OCH3から成る群RA-G4より選択され；
R1が下記基：
C1-4-アルキル-O-、C3-6-シクロアルキル-O-、C3-6-シクロアルキル-C1-3-アルキル-O-、H2N-、(C1-4-アルキル)NH-、(C1-3-アルキル)2N-、C3-6-シクロアルキル-NH-及びC3-7-シクロアルキル-N(C1-4-アルキル)-から成る群R1-G3より選択され；
Ar2が下記基：
【化２】
2015500220.tif 000002
から成る群Ar2-G3aより選択され；
R2がH及びCH3から成る群R2-G2より選択され；
R3がH及びCH3から成る群R3-G2より選択され；かつ
R4が下記基：
H、C1-4-アルキル、C3-6-シクロアルキル、シクロプロピル-CH2-、フェニル及びフェニル-CH2-から成る群R4-G4より選択され、
ここで、各アルキル基は1個の-OCH3で置換されていてもよく；
或いはR3とR4が互いに結び付いて、それらが結合しているN原子と一緒に下記基：
【化３】
2015500220.tif 000003
から成る群R3R4N-G3より選択される基を形成している、
請求項１に記載の式(I)の化合物、
又はその塩。
【請求項１２】
XがNであり、YがCHであるか、
又はXがCHであり、YがNであり；
Ar1が下記基：
【化４】
2015500220.tif 000004
（ここで、環式基の右側のアスタリスクは、式(I)のコア構造のピペリジン環に連結される結合を表し、環式基の左側のアスタリスクは、置換基R1に連結される結合を表す）
であり；
R1が下記基：
C1-4-アルキル-O-、C3-4-シクロアルキル-O-及びシクロプロピル-CH2-O-から成る群R1-G5aより選択され；
Ar2が下記基：
【化５】
2015500220.tif 000005
から成る群Ar2-G3aより選択され；
R2がCH3から成る群R2-G3より選択され；
R3がHから成る群R3-G3より選択され；かつ
R4が下記基：
C1-3-アルキル(特にエチル)、シクロプロピル及びフェニルから成る群R4-G6a´より選択される、請求項１１に記載の式(I)の化合物、
又はその塩。
【請求項１３】
請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物の医薬的に許容できる塩。
【請求項１４】
請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物又はその医薬的に許容できる塩を含んでなる医薬組成物。
【請求項１５】
請求項１〜１２のいずれか１項に記載の1種以上の化合物又はその医薬的に許容できる塩及び1種以上の追加治療薬を含んでなる医薬組成物。
【請求項１６】
肥満症又は2型糖尿病の治療用の、請求項１４又は１５に記載の医薬組成物。
【請求項１７】
アセチルCoAカルボキシラーゼの活性を阻害することによって媒介される疾患又は状態を治療するための、請求項１４又は１５に記載の医薬組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０２０７
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０２０７】
【化６７】
2015500220.tif 000006
2015500220.tif 000007