【手続補正書】
【提出日】平成28年8月8日(2016.8.8)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
化合物(I-S)のHCl塩を含む固体形態であって：
【化１】
2015524479.tif 000001
該固体形態が：
およそ15.09、15.94、及び22.30度の2θにピークを含むXRPDパターンによって特徴付けられる形態A結晶形態；
およそ7.11、14.20、及び20.71度の2θにピークを含むXRPDパターンによって特徴付けられる形態B結晶形態；
およそ6.55、13.14、及び13.37度の2θにピークを含むXRPDパターンによって特徴付けられる形態C結晶形態；
およそ13.52、14.16、及び25.00度の2θにピークを含むXRPDパターンによって特徴付けられ形態D結晶形態；
およそ9.82、17.06、及び17.73度の2θにピークを含むXRPDパターンによって特徴付けられ形態E結晶形態；
およそ13.71、14.22、及び20.87度の2θにピークを含むXRPDパターンによって特徴付けられ形態F結晶形態；
およそ6.85、20.20、及び20.60度の2θにピークを含むXRPDパターンによって特徴付けられ形態G結晶形態；
およそ6.83、20.19、及び20.58度の2θにピークを含むXRPDパターンによって特徴付けられ形態H結晶形態；
およそ13.95、23.39、及び24.10度の2θにピークを含むXRPDパターンによって特徴付けられ形態I結晶形態；
およそ4.86、13.48、及び20.06度の2θにピークを含むXRPDパターンによって特徴付けられ形態J結晶形態；又は
およそ7.09、14.03、及び14.22度の2θにピークを含むXRPDパターンによって特徴付けられ形態K結晶形態である、前記固体形態。
【請求項２】
前記固体形態が、およそ15.09、15.94、及び22.30度の2θにピークを含むXRPDパターンによって特徴付けられる形態A結晶形態であり；
任意に、
およそ17.65、22.47、及び26.77度の2θにピークをさらに含むか；又は
図36に提示されるXRPD回折パターンに合致するXRPD回折パターンによって特徴付けられる、請求項1記載の固体形態。
【請求項３】
ピーク温度約261℃及びオンセット温度約256℃で、DSCにより特徴付けられた熱事象を示すか；
約25℃から約120℃へ加熱する際に、総試料重量の約0.16％の重量減少を示すか； 
相対湿度(RH)0％と95％の間で約1.8％の質量変化を示すか；又は
2000psiの約1分間の加圧後、形態A結晶形態として残存する、請求項2記載の固体形態。
【請求項４】
化合物(I-S)のHCl塩の無水物である、請求項2又は3記載の固体形態。
【請求項５】
前記固体形態が、およそ7.11、14.20、及び20.71度の2θにピークを含むXRPDパターンによって特徴付けられる形態B結晶形態であり；
任意に、
およそ9.93及び21.36度の2θにピークをさらに含むか； 
図44に提示されるXRPD回折パターンに合致するXRPD回折パターンによって特徴付けられるか；
ピーク温度約174℃及びオンセット温度約170℃で、又はピーク温度約250℃で、DSCにより特徴付けられた熱事象を示すか；
約25℃から約125℃へ加熱する際に、総試料重量の約7.60％の重量減少を示すか；又は
化合物(I-S)のHCl塩の水和物である、請求項1記載の固体形態。
【請求項６】
前記固体形態が、およそ6.55、13.14、及び13.37度の2θにピークを含むXRPDパターンによって特徴付けられる形態C結晶形態であり；
任意に、
およそ9.09、19.62及び19.80度の2θにピークをさらに含むか； 
図50に提示されるXRPD回折パターンに合致するXRPD回折パターンによって特徴付けられるか；
ピーク温度約142℃で、ピーク温度約147℃で、又はオンセット温度約252℃で、DSCにより特徴付けられた熱事象を示すか；
約30℃から約80℃へ加熱する際に、総試料重量の1.55％の重量減少、及び約80℃から約175℃へ加熱する際に、総試料重量の15.14％の重量減少を示すか；又は
化合物(I-S)のHCl塩のDMSO溶媒和物である、請求項1記載の固体形態。
【請求項７】
前記固体形態が、およそ13.52、14.16、及び25.00度の2θにピークを含むXRPDパターンによって特徴付けられる形態D結晶形態であり；
任意に、
およそ6.82、8.07及び15.71度の2θにピークをさらに含むか； 
図57に提示されるXRPD回折パターンに合致するXRPD回折パターンによって特徴付けられるか；
ピーク温度約60℃で、ピーク温度約169℃で、又はピーク温度約252℃で、DSCにより特徴付けられた熱事象を示すか；
約25℃から約125℃へ加熱する際に、総試料重量の約9.19％の重量減少を示すか；又は
化合物(I-S)のHCl塩の水和物である、請求項1記載の固体形態。
【請求項８】
前記固体形態が、およそ9.82、17.06、及び17.73度の2θにピークを含むXRPDパターンによって特徴付けられる形態E結晶形態であり；
任意に、
およそ16.05、25.71、及び26.15度の2θにピークをさらに含むか； 
図64に提示されるXRPD回折パターンに合致するXRPD回折パターンによって特徴付けられるか；
ピーク温度約111℃で、ピーク温度約185℃で、又はピーク温度約250℃で、DSCにより特徴付けられた熱事象を示すか；
約25℃から約120℃へ加熱する際に、約4.49％の重量減少を示すか；又は
化合物(I-S)のHCl塩の水和物である、請求項1記載の固体形態。
【請求項９】
前記固体形態が、およそ13.71、14.22、及び20.87度の2θにピークを含むXRPDパターンによって特徴付けられる形態F結晶形態であり；
任意に、
およそ7.10、16.35、及び28.36度の2θにピークをさらに含むか； 
図73に提示されるXRPD回折パターンに合致するXRPD回折パターンによって特徴付けられるか；
ピーク温度約83℃及びオンセット温度約63℃で、ピーク温度約217℃及びオンセット温度約204℃で、又はピーク温度約250℃で、DSCにより特徴付けられた熱事象を示すか；
約30℃から約110℃へ加熱する際に、総試料重量の5.00％の重量減少を示すか；又は
化合物(I-S)のHCl塩の水和物である、請求項1記載の固体形態。
【請求項１０】
前記固体形態が、およそ6.85、20.20、及び20.60度の2θにピークを含むXRPDパターンによって特徴付けられる形態G結晶形態であり；
任意に、
およそ9.56、13.69、19.05、及び23.57度の2θにピークをさらに含むか； 
図82に提示されるXRPD回折パターンに合致するXRPD回折パターンによって特徴付けられるか；
ピーク温度約199℃及びオンセット温度約185℃で、又はピーク温度約248℃及びオンセット温度約222℃で、DSCにより特徴付けられた熱事象を示すか；
約30℃から約110℃へ加熱する際に、総試料重量の約1.92％の重量減少を示し、並びに約110℃から約210℃へ加熱する際に、総試料重量の約12.27％の重量減少を示すか；又は
化合物(I-S)のHCl塩のMTBE溶媒和物である、請求項1記載の固体形態。
【請求項１１】
前記固体形態が、およそ6.83、20.19、及び20.58度の2θにピークを含むXRPDパターンによって特徴付けられる形態H結晶形態であり；
任意に、
およそ9.47及び13.63度の2θにピークをさらに含むか； 
図86に提示されるXRPD回折パターンに合致するXRPD回折パターンによって特徴付けられるか；
ピーク温度約187℃で、又はピーク温度約255℃で、DSCにより特徴付けられた熱事象を示すか；
約25℃から約80℃へ加熱する際に、総試料重量の約0.33％の重量減少を示し、並びに約80℃から約200℃へ加熱する際に、総試料重量の約15.30％の重量減少を示すか；又は
化合物(I-S)のHCl塩のトルエン溶媒和物である、請求項1記載の固体形態。
【請求項１２】
前記固体形態が、およそ13.95、23.39、及び24.10度の2θにピークを含むXRPDパターンによって特徴付けられる形態I結晶形態であり；
任意に、
およそ13.51及び24.30度の2θにピークをさらに含むか；又は
図90に提示されるXRPD回折パターンに合致するXRPD回折パターンによって特徴付けられる、請求項1記載の固体形態。
【請求項１３】
前記固体形態が、およそ4.86、13.48、及び20.06度の2θにピークを含むXRPDパターンによって特徴付けられる形態J結晶形態であり；
任意に、
およそ20.39、22.15、及び23.45度の2θにピークをさらに含むか； 
図92に提示されるXRPD回折パターンに合致するXRPD回折パターンによって特徴付けられるか；
ピーク温度約70℃で、ピーク温度約106℃で、ピーク温度約127℃で、又はオンセット温度約251℃で、DSCにより特徴付けられた熱事象を示すか；又は
約25℃から約80℃へ加熱する際に、総試料重量の約4.73％の重量減少を示し、約80℃から約120℃へ加熱する際に、総試料重量の約7.59％の重量減少を示し、並びに約120℃から約200℃へ加熱する際に、総試料重量の約10.21％の重量減少を示す、請求項1記載の固体形態。
【請求項１４】
前記固体形態が、およそ7.09、14.03、及び14.22度の2θにピークを含むXRPDパターンによって特徴付けられる形態K結晶形態であり；
任意に、
およそ9.35及び21.60度の2θにピークをさらに含むか；又は
図95に提示されるXRPD回折パターンに合致するXRPD回折パターンによって特徴付けられる、請求項1記載の固体形態。
【請求項１５】
化合物(I-S)の塩、水和物又は溶媒和物を含む固体形態であって：
【化２】
2015524479.tif 000002
該固体形態が：
およそ8.31、11.80、及び17.37度の2θにピークを含むXRPDパターンを有する化合物(I-S)及び水を含むか；
およそ11.80、20.89、及び22.16度の2θにピークを含むXRPDパターンを有する化合物(I-S)及びTHFを含むか；
およそ19.07、20.71、及び23.96度の2θにピークを含むXRPDパターンを有する化合物(I-S)のベシル酸塩を含むか；
およそ16.88、18.14、及び20.02度の2θにピークを含むXRPDパターンを有する化合物(I-S)のベシル酸塩のDMSO溶媒和物を含むか；
およそ17.00、19.73、及び25.86度の2θにピークを含むXRPDパターンを有する化合物(I-S)のD-酒石酸塩を含むか；
およそ6.21、12.91、及び16.32度の2θにピークを含むXRPDパターンを有する化合物(I-S)のヘミD-酒石酸塩を含むか；
およそ6.27、10.90、及び15.32度の2θにピークを含むXRPDパターンを有する化合物(I-S)のL-酒石酸塩を含むか；
およそ9.77、15.41、及び19.25度の2θにピークを含むXRPDパターンを有する化合物(I-S)のトシル酸塩を含むか；又は
およそ9.05、14.61、及び16.82度の2θにピークを含むXRPDパターンを有する化合物(I-S)の(+)カンファースルホン酸塩を含む、前記固体形態。
【請求項１６】
およそ8.31、11.80、及び17.37度の2θにピークを含むXRPDパターンを有する化合物(I-S)及び水を含み；任意に
およそ13.79、17.15、26.00度の2θにピークをさらに含むか；又は
図5に提示されたXRPDパターンにマッチするXRPD回折パターンにより特徴付けられる、請求項15記載の固体形態。
【請求項１７】
およそ11.80、20.89、及び22.16度の2θにピークを含むXRPDパターンを有する化合物(I-S)及びTHFを含み；任意に
およそ6.03及び18.59度の2θにピークをさらに含むか；又は
図8に提示されたXRPDパターンにマッチするXRPD回折パターンにより特徴付けられる、請求項15記載の固体形態。
【請求項１８】
およそ19.07、20.71、及び23.96度の2θにピークを含むXRPDパターンを有する化合物(I-S)のベシル酸塩を含み；任意に
およそ15.48及び15.92度の2θにピークをさらに含むか；又は
図11に提示されたXRPDパターンにマッチするXRPD回折パターンにより特徴付けられる、請求項15記載の固体形態。
【請求項１９】
およそ16.88、18.14、及び20.02度の2θにピークを含むXRPDパターンを有する化合物(I-S)のベシル酸塩のDMSO溶媒和物を含み；任意に
およそ7.31及び24.49度の2θにピークをさらに含むか；又は
図16に提示されたXRPDパターンにマッチするXRPD回折パターンにより特徴付けられる、請求項15記載の固体形態。
【請求項２０】
およそ17.00、19.73、及び25.86度の2θにピークを含むXRPDパターンを有する化合物(I-S)のD-酒石酸塩を含み；任意に
およそ19.25及び21.25度の2θにピークをさらに含むか；又は
図20に提示されたXRPDパターンにマッチするXRPD回折パターンにより特徴付けられる、請求項15記載の固体形態。
【請求項２１】
およそ6.21、12.91、及び16.32度の2θにピークを含むXRPDパターンを有する化合物(I-S)のヘミD-酒石酸塩を含み；任意に
およそ12.32及び19.09度の2θにピークをさらに含むか；又は
図23に提示されたXRPDパターンにマッチするXRPD回折パターンにより特徴付けられる、請求項15記載の固体形態。
【請求項２２】
およそ6.27、10.90、及び15.32度の2θにピークを含むXRPDパターンを有する化合物(I-S)のL-酒石酸塩を含み；任意に
およそ11.97、14.41、及び17.08度の2θにピークをさらに含むか；又は
図26に提示されたXRPDパターンにマッチするXRPD回折パターンにより特徴付けられる、請求項15記載の固体形態。
【請求項２３】
およそ9.77、15.41、及び19.25度の2θにピークを含むXRPDパターンを有する化合物(I-S)のトシル酸塩を含み；任意に
およそ7.41及び22.97度の2θにピークをさらに含むか；又は
図29に提示されたXRPDパターンにマッチするXRPD回折パターンにより特徴付けられる、請求項15記載の固体形態。
【請求項２４】
およそ9.05、14.61、及び16.82度の2θにピークを含むXRPDパターンを有する化合物(I-S)の(+)カンファースルホン酸塩を含み；任意に
およそ13.97、15.34、及び16.35度の2θにピークをさらに含むか；又は
図32に提示されたXRPDパターンにマッチするXRPD回折パターンにより特徴付けられる、請求項15記載の固体形態。
【請求項２５】
ラセミ化合物(I)を含む固体形態であって：
【化３】
2015524479.tif 000003
該固体形態が：
およそ4.95、8.96、及び14.83度の2θにピークを含むXRPDパターンを有するラセミ化合物(I)を含むか；
およそ14.01、17.28、及び26.21度の2θにピークを含むXRPDパターンを有するラセミ化合物(I)及び水を含むか；
およそ13.88、14.30、及び15.36度の2θにピークを含むXRPDパターンを有するラセミ化合物(I)のHCl塩及び水を含むか；又は
およそ12.38、14.54、及び26.10度の2θにピークを含むXRPDパターンを有するラセミ化合物(I)のHCl塩及びメタノールを含む、前記固体形態。
【請求項２６】
およそ4.95、8.96、及び14.83度の2θにピークを含むXRPDパターンを有するラセミ化合物(I)を含み；任意に
およそ12.67、14.30、20.09、及び26.57度の2θにピークをさらに含むか；又は
図97に提示されたXRPDパターンにマッチするXRPD回折パターンにより特徴付けられる、請求項25記載の固体形態。
【請求項２７】
およそ14.01、17.28、及び26.21度の2θにピークを含むXRPDパターンを有するラセミ化合物(I)及び水を含み；任意に
およそ8.34、11.79、及び17.01度の2θにピークをさらに含むか；又は
図99に提示されたXRPDパターンにマッチするXRPD回折パターンにより特徴付けられる、請求項25記載の固体形態。
【請求項２８】
およそ13.88、14.30、及び15.36度の2θにピークを含むXRPDパターンを有するラセミ化合物(I)のHCl塩及び水を含み；任意に
およそ9.84、16.42、及び19.82度の2θにピークをさらに含むか；又は
図101に提示されたXRPDパターンにマッチするXRPD回折パターンにより特徴付けられる、請求項25記載の固体形態。
【請求項２９】
およそ12.38、14.54、及び26.10度の2θにピークを含むXRPDパターンを有するラセミ化合物(I)のHCl塩及びメタノールを含み；任意に
およそ15.06、20.00、及び26.86度の2θにピークをさらに含むか；又は
図104に提示されたXRPDパターンにマッチするXRPD回折パターンにより特徴付けられる、請求項25記載の固体形態。
【請求項３０】
請求項1〜29のいずれか一項記載の固体形態を含む、医薬組成物。
【請求項３１】
請求項1〜29のいずれか一項記載の固体形態を含む、対象における、癌、又は免疫関連若しくは炎症性の疾患若しくは障害、又はそれらの症状を治療、予防、又は管理するための医薬組成物。
【請求項３２】
前記免疫関連若しくは炎症性の疾患若しくは障害が、狼瘡、強皮症、シェーグレン症候群、ANCA-誘導型血管炎、抗-リン脂質抗体症候群、又は重症筋無力症であるか；
前記免疫関連若しくは炎症性の疾患若しくは障害が、強皮症であるか；
前記免疫関連若しくは炎症性の疾患若しくは障害が、全身性紅斑性狼瘡(SLE)、皮膚紅斑性狼瘡(CLE)、円板状紅斑性狼瘡(DLE)、又は薬剤誘発性狼瘡であるか；
前記免疫関連若しくは炎症性の疾患若しくは障害が、SLEであるか；又は
前記癌が、多発性骨髄腫である、請求項31記載の医薬組成物。