【誤訳訂正書】
【提出日】平成27年12月18日(2015.12.18)
【誤訳訂正１】
【訂正対象書類名】特許請求の範囲
【訂正対象項目名】全文
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
モンテルカスト（ｍｏｎｔｅｌｕｋａｓｔ）及びエピナスチンを有効成分として含むが、
これら２つの有効成分のうち少なくともいずれか一つは、他の一つの有効成分と分離された環境を有するコーティング粉末、顆粒、細粒、ビーズ（ｂｅａｄｓ）、マイクロカプセル、ペレット（ｐｅｌｌｅｔ）及び核錠（ｃｏｒｅ  ｔａｂｌｅｔ）状のうち少なくとも一つの薬剤学的ユニット（ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ  ｕｎｉｔ）で形成されることを特徴とする、
リューコトリエン拮抗剤とエピナスチンの複合製剤。
【請求項２】
前記複合製剤は、好酸球（Ｅｏｓｉｎｏｐｈｉｌ）減少及び気道過敏性抑制効果を有することを特徴とする、
請求項１に記載のリューコトリエン拮抗剤とエピナスチンの複合製剤。
【請求項３】
前記薬剤学的ユニットは、非活性コーティング又は腸溶性コーティングの非活性層又は非活性膜で分離されていることを特徴とする、
請求項１に記載のリューコトリエン拮抗剤とエピナスチンの複合製剤。
【請求項４】
前記薬剤学的ユニットは、モンテルカストナトリウムと、微結晶セルロース、乳糖水和物、クロスポビドン及びヒドロキシプロピルセルロールのうちいずれか一つ以上とを含んで形成された顆粒物であることを特徴とする、
請求項１に記載のリューコトリエン拮抗剤とエピナスチンの複合製剤。
【請求項５】
前記薬剤学的ユニットは、エピナスチン塩酸塩と、微結晶セルロール、乳糖水和物、クロスポビドン、ヒドロキシプロピルセルロール、コロイド状二酸化ケイ素及びステアル酸マグネシウムのうちいずれか一つ以上とを含んで形成された顆粒物であることを特徴とする、
請求項１に記載のリューコトリエン拮抗剤とエピナスチンの複合製剤。
【請求項６】
前記薬剤学的ユニットは、エピナスチン塩酸塩と、微結晶セルロール、乳糖水和物、クロスポビドン、コロイド状二酸化ケイ素及びステアル酸マグネシウムのうちいずれか一つ以上とを含んで形成された核錠（ｃｏｒｅ  ｔａｂｌｅｔ）であることを特徴とする、
請求項１に記載のリューコトリエン拮抗剤とエピナスチンの複合製剤。
【誤訳訂正２】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００１４
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００１４】
より詳しくは、前記薬剤学的ユニットはモンテルカストナトリウムと微結晶セルロース、乳糖水和物、クロスポビドン及びヒドロキシプロピルセルロールのうち一つ以上を含んで形成された顆粒物であることを特徴とする。
【誤訳訂正３】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００１５
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００１５】
前記薬剤学的ユニットは、エピナスチン塩酸塩と微結晶セルロール、乳糖水和物、クロスポビドン、ヒドロキシプロピルセルロール、コロイド状二酸化ケイ素及びステアル酸マグネシウムのうち一つ以上を含んで形成された顆粒物であることを特徴とする。
【誤訳訂正４】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００１６
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００１６】
前記薬剤学的ユニットは、エピナスチン塩酸塩と微結晶セルロール、乳糖水和物、クロスポビドン、コロイド状二酸化ケイ素及びステアル酸マグネシウムのうちいずれか一つ以上を含んで形成された核錠であることを特徴とする。
【誤訳訂正５】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００３１
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００３１】
スピードミキサー内でモンテルカストナトリウム２０８ｇ、微結晶セルロース７７０ｇ、乳糖水和物１，８３８ｇ及びクロスポビドン８０ｇを混合し、ここにヒドロキシプロピルセルロール８４ｇを精製水に溶かして製造した結合液を投入してから更に混合した。このようにして得られた混合物を乾燥及び造粒（ｇｒａｎｕｌａｔｉｏｎ）して湿式顆粒物を製造し、ここに滑沢剤としてステアル酸マグネシウム２０ｇを添加した（以下、「第１ａ顆粒物」と称する）。
【誤訳訂正６】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００３２
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００３２】
それとは別にスピードミキサー内でエピナスチン塩酸塩４００ｇと微結晶セルロース６００ｇ、乳糖水和物１，８８８ｇ及びクロスポビドン３２ｇを混合し、ここにヒドロキシプロピルセルロール６０ｇを精製水に溶かして製造した結合液を投入してから更に混合した。このようにして得られた混合物を乾燥及び造粒して湿式顆粒物を製造し、ここに滑沢剤としてステアル酸マグネシウム２０ｇを添加した（以下、「第２ａ顆粒物」と称する）。
【誤訳訂正７】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００３８
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００３８】
スピードミキサー内でモンテルカストナトリウム３６．４ｇ、微結晶セルロース３０９．８ｇ、乳糖水和物３０９．８ｇ及びクロスカメロースナトリウム２１ｇを混合し、ここにヒドロキシプロピルセルロール１９．６ｇを精製水に溶かして製造した結合液を投入してから更に混合した。このようにして得られた混合物を乾燥及び造粒して湿式顆粒物を製造した後、ここに滑沢剤としてステアル酸マグネシウム３．５ｇを添加した（以下、「第１ｂ顆粒物」と称する）。
【誤訳訂正８】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００３９
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００３９】
それとは別にビニールバック内でエピナスチン塩酸塩７００ｇと微結晶セルロース２７１．３ｇ、乳糖水和物２３５．６ｇ及びクロスポビドン５．６ｇを混合し、ここにコロイド状二酸化ケイ素９．１ｇ及びステアル酸マグネシウム３．５ｇを投入してから更に混合した。（以下、「第２ｂ混合物」と称する）。
【誤訳訂正９】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００４２
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００４２】
ビニールバック内でエピナスチン塩酸塩１００ｇと微結晶セルロース３８７．５ｇ、乳糖水和物３３６．５ｇ及びクロスポビドン８ｇを混合し、ここにコロイド状二酸化ケイ素１３ｇ及びステアル酸マグネシウム５ｇを投入してから更に混合した。このようにして得られた混合物をローラーコンパクターで４ＭＰａの圧力で圧縮して板状の圧縮物を製造し、それをオシレーターで粉砕及び造粒して乾式顆粒物を製造した（以下、「第２ｃ顆粒物」と称する）。
【誤訳訂正１０】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００４６
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００４６】
それとは別に乳糖３９５ｇと微結晶セルロース１００ｇを混合し、ここにステアル酸マグネシウム５ｇを混合して非活性混合物を製造した。
【誤訳訂正１１】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００５１
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００５１】
前記非活性顆粒物にエピナスチン塩酸塩１００ｇ、微結晶セルロース１８７．５ｇ、乳糖水和物１６３．５ｇ及びクロスポビドン３２．５ｇ及ステアル酸マグネシウム１２．５ｇを添加して十分に混合し、この混合物を１錠当たり３００ｍｇずつ打錠して錠剤を製造した。
【誤訳訂正１２】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００５３
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００５３】
スピードミキサー内でモンテルカストナトリウム２０．８ｇ、微結晶セルロース２４５．２ｇ、乳糖水和物４９５．６ｇ及びクロスカメロースナトリウム２０ｇを混合し、ここにヒドロキシプロピルセルロール１４．４ｇを精製水に溶かして製造した結合液を投入してから更に混合した。このようにして得られた混合物を乾燥及び造粒して湿式顆粒物を製造し、ここに滑沢剤としてステアル酸マグネシウム４ｇを添加した（以下、「第１ｃ顆粒物」と称する）。
【誤訳訂正１３】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００５４
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００５４】
それとは別にビニールバック内でエピナスチン塩酸塩２００ｇと微結晶セルロース２５０ｇ、乳糖水和物５２７ｇ及びクロスポビドン５ｇを混合し、ここにコロイド状二酸化ケイ素１３ｇ及びステアル酸マグネシウム５ｇを添加してから更に混合した。このようにして得られた混合物を１錠当たり１００ｍｇずつ打錠して核錠を製造した。前記核錠１錠にはエピナスチン塩酸塩２０ｍｇが含有されるようにした。
【誤訳訂正１４】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００５７
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００５７】
ビニールバック内でモンテルカストナトリウム２０ｇと微結晶セルロース１７７ｇ、乳糖水和物３４２．２ｇ及びクロスポビドン１２ｇ及びエピナスチン塩酸塩４０ｇを混合し、追加にコロイド状二酸化ケイ素２ｇ及びステアル酸マグネシウム６ｇを投入してから更に混合した。このようにして得られた混合物を１カプセル当たり３００ｍｇずつ充填して硬質カプセル剤を製造した。前記カプセル剤には１カプセル当たりモンテルカストナトリウム１０ｍｇとエピナスチン塩酸塩２０ｍｇが含まれるようにした。
【誤訳訂正１５】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００６１
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００６１】
ビニールバック内でモンテルカストナトリウム３１．２ｇと微結晶セルロース２６４ｇ、乳糖水和物２８６．８ｇ及びクロスポビドン９ｇを混合し、ここにコロイド状二酸化ケイ素３ｇ及びステアル酸マグネシウム６ｇを添加してから更に混合した（以下、「第１ｄ混合物」と称する）。
【誤訳訂正１６】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００６２
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００６２】
これとは別にビニールバック内でエピナスチン塩酸塩６０ｇと微結晶セルロース７５ｇ、乳糖水和物４４７ｇ及びクロスポビドン９ｇを混合し、ここにコロイド状二酸化ケイ素３ｇ及びステアル酸マグネシウム６ｇを添加してから更に混合した（以下、「第２ｄ混合物」と称する）。
【誤訳訂正１７】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００８５
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００８５】
図２で確認されるように、本発明によるモンテルカストとエピナスチンの複合製剤は単一製剤であるシングレア錠とほぼ類似した血中濃度を維持することが確認された。
［項目１］
リューコトリエン拮抗剤とエピナスチンを有効成分として含むが、これら２つの有効成分のうち少なくともいずれか一つは他の一つの有効成分と分離された環境を有する薬剤学的ユニット（ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ  ｕｎｉｔ）で形成されることを特徴とするリューコトリエン拮抗剤とエピナスチンの複合製剤。
［項目２］
上記複合製剤は、好酸球（Ｅｏｓｉｎｏｐｈｉｌ）減少及び気道過敏性抑制効果を有することを特徴とする項目１に記載のリューコトリエン拮抗剤とエピナスチンの複合製剤。
［項目３］
上記薬剤学的ユニットのうち少なくとも一つのユニットはコーティング粉末、顆粒、細粒、ビーズ（ｂｅａｄｓ）、マイクロカプセル、ペレット（ｐｅｌｌｅｔ）又は核錠（ｃｏｒｅ  ｔａｂｌｅｔ）状であることを特徴とする項目１又は２に記載のリューコトリエン拮抗剤とエピナスチンの複合製剤。
［項目４］
上記薬剤学的ユニットは非活性層又は非活性膜で分離されていることを特徴とする項目１又は項目３に記載のリューコトリエン拮抗剤とエピナスチンの複合製剤。
［項目５］
上記非活性層又は非活性膜は非活性コーティング又は腸溶性コーティングであることを特徴とする項目４に記載のリューコトリエン拮抗剤とエピナスチンの複合製剤。
［項目６］
上記リューコトリエン拮抗剤はモンテルカスト（ｍｏｎｔｅｌｕｋａｓｔ）、プランルカスト（ｐｒａｎｌｕｋａｓｔ）、ザフィルルカスト（ｚａｆｉｒｌｕｋａｓｔ）のうちいずれか一つ以上であることを特徴とする項目１から４の何れか１項に記載のリューコトリエン拮抗剤とエピナスチンの複合製剤。
［項目７］
上記薬剤学的ユニットはモンテルカストナトリウムと未結晶セルロース、乳糖水和物、クロスポビドン及びヒドロキシプロピルセルロールのうちいずれか一つ以上を含んで形成された顆粒物であることを特徴とする項目１又は項目３に記載のリューコトリエン拮抗剤とエピナスチンの複合製剤。
［項目８］
上記薬剤学的ユニットは、エピナスチン塩酸塩と未結晶セルロール、乳糖水和物、クロスポビドン、ヒドロキシプロピルセルロール、コロイド状二酸化ケイ素及びステアル酸マグネシウムのうちいずれか一つ以上を含んで形成された顆粒物であることを特徴とする項目１又は項目３に記載のリューコトリエン拮抗剤とエピナスチンの複合製剤。
［項目９］
上記薬剤学的ユニットは、エピナスチン塩酸塩と未結晶セルロール、乳糖水和物、クロスポビドン、コロイド状二酸化ケイ素及びステアル酸マグネシウムのうちいずれか一つ以上を含んで形成された核錠（ｃｏｒｅ  ｔａｂｌｅｔ）であることを特徴とする項目１又は項目３に記載のリューコトリエン拮抗剤とエピナスチンの複合製剤。
［項目１０］
リューコトリエン拮抗剤を含む第１顆粒物を製造するステップと、エピナスチンを含む第２顆粒物を製造するステップと、上記第１及び第２顆粒物がそれぞれ含まれた多層製剤を打錠するステップと、で行われることを特徴とするリューコトリエン拮抗剤とエピナスチン複合製剤の製造方法。
［項目１１］
リューコトリエン拮抗剤を含む顆粒物を製造するステップと、エピナスチンを含む混合粉末を製造するステップと、上記顆粒物を１次圧縮した後、その上に上記混合粉末を２次圧縮して二層錠剤に打錠するステップと、で行われることを特徴とするリューコトリエン拮抗剤とエピナスチン複合製剤の製造方法。