【手続補正書】
【提出日】平成28年9月30日(2016.9.30)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）
【化１】
2016500694.tif 000001
式中、
Ｒ１が、Ｈ、ＬＡ、Ｈａｌ、ＣＮ、Ｓ（ＬＡ）、ＣＡであり、
Ｒ２が、Ｈ、ＮＨ２、ＬＡ、ＮＨ（ＬＡ）、Ｈａｌ、Ｘ−Ｃｙｃであり、
Ｒ３が、ＬＡ、Ｈａｌ、ＣＮ、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨ（ＬＡ）であり、
あるいは
Ｒ２、Ｒ３が、それらが付着したＣ原子と一緒に、Ｏ、ＳおよびＮから選択された１〜３個のヘテロ原子を有し、１つまたは２つのオキソ基によって置換されている、５または６員環の脂肪族複素環を形成し、当該複素環が、ＬＡによってさらに単置換されていてもよく、かつ当該複素環が、フェニルまたはピリジル基との縮合環系を形成してもよく、
Ｒ４が、Ｈ、ＬＡ、ＣＯＮＨ（ＬＡ）またはＸ−Ｃｙｃであり、
Ｒ５が、Ｈ、Ｆであり、
あるいは
Ｒ４、Ｒ５が、それらが付着した原子と一緒に、Ｏ、ＳおよびＮから選択された１〜３個のヘテロ原子を有し、任意に独立してオキソ、ＬＡ、ＮＨ２、ＮＨ（ＬＡ）、Ｎ（ＬＡ）２、ＨＯ（ＬＡ）−によって単置換、二置換もしくは三置換されているか、または任意にＣＡによって単置換されている、５または６員環の複素環を形成し、
Ｒ６が、Ｈ、ＬＡ、ＯＨまたはＦであり、
Ｃｙｃが、Ｏ、ＳおよびＮから選択された１〜３個のヘテロ原子を有し、オキソ、ＬＡ、ＮＨ２、ＮＨ（ＬＡ）、Ｎ（ＬＡ）２、ＨＯ（ＬＡ）−によって単置換もしくは二置換されているか、またはＣＡによって単置換されていてもよい、５または６員環の単環式、脂肪族または芳香族の単素環または複素環であり、
Ｘが、−ＣＨ２−、−Ｃ２Ｈ４−、−ＮＨ−、−Ｏ−または結合であり、
ＬＡが、１、２、３、４または５個の炭素原子を有し、飽和または部分的に不飽和であってもよく、ここで１、２または３個のＨ原子がＨａｌによって置き換えられていてもよい、非分枝状または分枝状アルキルであり、かつ／あるいは
１つのＣＨ２基が、−Ｏ−、−ＮＨ−もしくは−ＳＯ２−によって置き換えられていてもよく、かつ／あるいは
１つのＣＨ基が、Ｎによって置き換えられていてもよく、
ＣＡが、３、４、５もしくは６個の炭素原子を有するシクロアルキル、または
３、４、５もしくは６個の環の炭素原子および１もしくは２個の環でない炭素原子を有するシクロアルキルアルキルであり、当該シクロアルキルまたはシクロアルキルアルキルにおいて、１つのＣＨ２基が、−Ｏ−によって置き換えられていてもよく、または１つのＣＨ基は、Ｎによって置き換えられていてもよく、
Ｈａｌが、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩである、
で表される化合物、
またはその立体異性体もしくは互変異性体、または前記の各々の薬学的に許容し得る塩、あるいはすべての比率でのそれらの混合物。
【請求項２】
より詳細に指定していない残基が、式（Ｉ）に対して示した意味を有するが、ここで
副次式１において
Ｒ２、Ｒ３は、それらが付着しているピペリジン環と一緒に、（２，８−ジアザ−スピロ［４．５］デカン−１−オン）−８−イル、（２，８−ジアザ−スピロ［４．５］デカン−１，３−ジオン）−８−イル、（１−オキサ−３，８−ジアザ−スピロ［４．５］デカン−２−オン）−８−イル、（１，３，８−トリアザ−スピロ［４．５］デカン−２，４−ジオン）−８−イル、（１，４，９−トリアザ−スピロ［５．５］ウンデカン−５−オン）−９−イル、（４−オキソ−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−イルを形成し、
Ｒ６は、Ｈであり、
副次式２において、
Ｒ２、Ｒ３は、それらが付着しているＣ原子と一緒に１，３−ジヒドロ−インドール−２−オン−３−イルまたはアザ−１，３−ジヒドロ−インドール−２−オン−３−イルを形成し、
Ｒ６は、Ｈであり、
副次式３において、
Ｒ４は、モルホリン−４−イル、ピペラジン−１−イル、１Ｈ−ピラゾール−３−イル、ピリジン−３−イル、１Ｈ−ピラゾール−４−イルであり、
その各々は、非置換であるか、またはＬＡ、ＯＨ、ＮＨ２、ＨＯ（ＬＡ）−もしくはＮＨ２（ＬＡ）−によって単置換されていてもよく、
Ｒ５は、Ｈであり、
副次式４において、
Ｒ４、Ｒ５は、それらが付着したフェニル環と一緒に、１Ｈ−インダゾール−５−イル、１Ｈ−インダゾール−６−イル、２−オキソ−２，３−ジヒドロ−ベンゾオキサゾール−５−イル、２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−５−イル、２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−６−イル、（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−キノリン−２−オン）−６−イル、１Ｈ−インドール−６−イル、２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−６−イル、（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−キノリン−２−オン）−６−イル、２，２−ジオキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−２ｌ６−ベンゾ［ｃ］イソチアゾール−５−イル、２，２−ジオキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−２ｌ６−ベンゾ［ｃ］イソチアゾール−６−イル、１，１−ジオキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−１ｌ６−ベンゾ［ｂ］チオフェン−５−イル、１−ジオキシド−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］イソチアゾール−６−イルを形成し、
その各々は、非置換であるか、またはＬＡ、ＯＨ、ＮＨ２、ＨＯ（ＬＡ）−もしくはＮＨ２（ＬＡ）−によって置換されていてもよく、
副次式６において、
Ｒ１は、ＨａｌまたはＣ（Ｈａｌ）３であり、
副次式７において、
Ｒ４は、モルホリン−４−イル、４−メチル−ピペラジン−１−イル、１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル、６−アミノ−ピリジン−３−イル、１−（２−ヒドロキシ−エチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル、１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イルであり、
Ｒ５は、Ｈであり、
副次式８において、
Ｒ４、Ｒ５は、それらが付着したフェニル環と一緒に、１−メチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル、１Ｈ−インダゾール−５−イル、１−メチル−１Ｈ−インダゾール−６−イル、１−エチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル、１−エチル−１Ｈ−インダゾール−６−イル、１−イソプロピル−１Ｈ−インダゾール−６−イル、２−オキソ−２，３−ジヒドロ−ベンゾオキサゾール−５−イル、（３Ｈ−ベンゾオキサゾール−２−オン）−５−イル、１−メチル−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−５−イル、２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−５−イル、１−メチル−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−６−イル、（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−キノリン−２−オン）−６−イル、１Ｈ−インドール−６−イル、２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−６−イル、（１−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−キノリン−２−オン）−６−イル、３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル、１−メチル−２，２−ジオキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−２ｌ６−ベンゾ［ｃ］イソチアゾール−５−イル、１−エチル−２，２−ジオキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−２ｌ６−ベンゾ［ｃ］イソチアゾール−５−イル、２，２−ジオキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−２ｌ６−ベンゾ［ｃ］イソチアゾール−６−イル、１，１−ジオキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−１ｌ６−ベンゾ［ｂ］チオフェン−５−イル、２−エチル−１，１−ジオキシド−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］イソチアゾール−６−イルを形成し、
副次式９において、
Ｒ１は、Ｆ、ＣｌまたはＣＦ３であり、
副次式１０において、
Ｒ２、Ｒ３は、それらが付着したピペリジン環と一緒に、（２，８−ジアザ−スピロ［４．５］デカン−１−オン）−８−イル、（１−オキサ−３，８−ジアザ−スピロ［４．５］デカン−２−オン）−８−イル、（１，３，８−トリアザ−スピロ［４．５］デカン−２，４−ジオン）−８−イルを形成し、
Ｒ６は、Ｈであり、
副次式１１において、
Ｒ１は、Ｆ、ＣｌまたはＣＦ３であり、
Ｒ２、Ｒ３は、それらが付着したピペリジン環と一緒に、（２，８−ジアザ−スピロ［４．５］デカン−１−オン）−８−イル、（１−オキサ−３，８−ジアザ−スピロ［４．５］デカン−２−オン）−８−イル、（１，３，８−トリアザ−スピロ［４．５］デカン−２，４−ジオン）−８−イルを形成し、
Ｒ６は、Ｈであり、
副次式１２において、
Ｒ２は、Ｈであり、
Ｒ３は、ＣＮ、ＣＯＮＨ２であり、
Ｒ６は、Ｈであり、
副次式１３において、
Ｒ２は、Ｈであり、
Ｒ３は、ＣＮであり、
Ｒ６は、ＯＨである、
請求項１に記載の化合物、またはその立体異性体もしくは互変異性体、または前記の各々の薬学的に許容し得る塩、あるいはすべての比率でのそれらの混合物。
【請求項３】
化合物が以下のものからなる群：
８−（２−アミノ−３−クロロ−５−フェニル−ピリジン−４−イル）−２，８−ジアザ−スピロ［４．５］デカン−１−オン、
８−｛２−アミノ−３−クロロ−５−［４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−フェニル］−ピリジン−４−イル｝−１，３，８−トリアザ−スピロ［４．５］デカン−２，４−ジオン、
８−［２−アミノ−５−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−３−クロロ−ピリジン−４−イル］−２，８−ジアザ−スピロ［４．５］デカン−１−オン、
８−［２−アミノ−３−クロロ−５−（１−メチル−２，２−ジオキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−２ｌ６−ベンゾ［ｃ］イソチアゾール−５−イル）−ピリジン−４−イル］−１−オキサ−３，８−ジアザ−スピロ［４．５］デカン−２−オン、
８−［２−アミノ−５−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−３−クロロ−ピリジン−４−イル］−１，３，８−トリアザ−スピロ［４．５］デカン−２，４−ジオン、
８−（２−アミノ−３−クロロ−５−｛４−［１−（２−ヒドロキシ−エチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−フェニル｝−ピリジン−４−イル）−１，３，８−トリアザ−スピロ［４．５］デカン−２，４−ジオン、
６−（６−アミノ−５−クロロ−４−（１−オキソ−２，８−ジアザスピロ［４．５］デカン−８−イル）ピリジン−３−イル）インドリン−２−オン、
８−［２−アミノ−３−クロロ−５−（１−メチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル）−ピリジン−４−イル］−１，３，８−トリアザ−スピロ［４．５］デカン−２，４−ジオン、
８−［２−アミノ−３−クロロ−５−（２−オキソ−２，３−ジヒドロ−ベンゾオキサゾール−５−イル）−ピリジン−４−イル］−１−オキサ−３，８−ジアザ−スピロ［４．５］デカン−２−オン、
８−｛２−アミノ−３−クロロ−５−［４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−フェニル］−ピリジン−４−イル｝−１−オキサ−３，８−ジアザ−スピロ［４．５］デカン−２−オン、
１’−（２−アミノ−３−クロロ−５−（４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル）ピリジン−４−イル）スピロ［インドリン−３，４’−ピペリジン］−２−オン、
８−［２−アミノ−５−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−３−クロロ−ピリジン−４−イル］−２，８−ジアザ−スピロ［４．５］デカン−１，３−ジオン、
８−［２−アミノ−３−クロロ−５−（２−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−キノリン−６−イル）−ピリジン−４−イル］−２，８−ジアザ−スピロ［４．５］デカン−１，３−ジオン、
６−［６−アミノ−５−クロロ−４−（１−オキソ−２，８−ジアザ−スピロ［４．５］デカ−８−イル）−ピリジン−３−イル］−１−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−キノリン−２−オン、
８−［２−アミノ−３−クロロ−５−（１−メチル−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−５−イル）−ピリジン−４−イル］−２，８−ジアザ−スピロ［４．５］デカン−１−オン、
８−｛２−アミノ−３−クロロ−５−［４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−フェニル］−ピリジン−４−イル｝−２，８−ジアザ−スピロ［４．５］デカン−１−オン、
８−［２−アミノ−３−クロロ−５−（１−メチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル）−ピリジン−４−イル］−２，８−ジアザ−スピロ［４．５］デカン−１，３−ジオン、
８−［２−アミノ−３−クロロ−５−（４−モルホリン−４−イル−フェニル）−ピリジン−４−イル］−２，８−ジアザ−スピロ［４．５］デカン−１−オン、
６−［６−アミノ−５−クロロ−４−（１−オキソ−２，８−ジアザ−スピロ［４．５］デカ−８−イル）−ピリジン−３−イル］−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−キノリン−２−オン、
８−［２−アミノ−３−クロロ−５−（１−メチル−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−ピリジン−４−イル］−１−オキサ−３，８−ジアザ−スピロ［４．５］デカン−２−オン、
８−［２−アミノ−３−クロロ−５−（１−メチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル）−ピリジン−４−イル］−１−オキサ−３，８−ジアザ−スピロ［４．５］デカン−２−オン、
８−｛２−アミノ−３−クロロ−５−［４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−フェニル］−ピリジン−４−イル｝−２，８−ジアザ−スピロ［４．５］デカン−１−オン、
８−［２−アミノ−３−クロロ−５−（１−メチル−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−ピリジン−４−イル］−２，８−ジアザ−スピロ［４．５］デカン−１−オン、
８−［２−アミノ−３−クロロ−５−（１Ｈ−インドール−６−イル）−ピリジン−４−イル］−２，８−ジアザ−スピロ［４．５］デカン−１−オン、
８−［２−アミノ−３−クロロ−５−（１−メチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル）−ピリジン−４−イル］−２，８−ジアザ−スピロ［４．５］デカン−１−オン、
８−（２−アミノ−３−クロロ−５−（１−メチル−２，２−ジオキシド−１，３−ジヒドロベンゾ［ｃ］イソチアゾール−５−イル）ピリジン−４−イル）−２，８−ジアザスピロ［４．５］デカン−１−オン、
１−（２−アミノ−３−クロロ−５−（４−モルホリノフェニル）ピリジン−４−イル）ピペリジン−４−カルボニトリル、
８−｛２−アミノ−５−［４−（６−アミノ−ピリジン−３−イル）−フェニル］−３−クロロ−ピリジン−４−イル｝−２，８−ジアザ−スピロ［４．５］デカン−１−オン、
８−［２−アミノ−３−クロロ−５−（１Ｈ−インドール−６−イル）−ピリジン−４−イル］−１−オキサ−３，８−ジアザ−スピロ［４．５］デカン−２−オン、
１−（２−アミノ−３−クロロ−５−（４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル）ピリジン−４−イル）ピペリジン−４−カルボニトリル、
１’−（２−アミノ−３−クロロ−５−（１−メチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル）ピリジン−４−イル）スピロ［インドリン−３，４’−ピペリジン］−２−オン、
５−［６−アミノ−５−クロロ−４−（１−オキソ−２，８−ジアザ−スピロ［４．５］デカ−８−イル）−ピリジン−３−イル］−３Ｈ−ベンゾオキサゾール−２−オン、
８−［２−アミノ−３−クロロ−５−（２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−５−イル）−ピリジン−４−イル］−２，８−ジアザ−スピロ［４．５］デカン−１−オン、
８−（２−アミノ−３−クロロ−５−｛４−［１−（２−ヒドロキシ−エチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−フェニル｝−ピリジン−４−イル）−１−オキサ−３，８−ジアザ−スピロ［４．５］デカン−２−オン、
８−［２−アミノ−３−クロロ−５−（１Ｈ−インダゾール−５−イル）−ピリジン−４−イル］−２，８−ジアザ−スピロ［４．５］デカン−１−オン、
８−［２−アミノ−３−クロロ−５−（１−メチル−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−５−イル）−ピリジン−４−イル］−１−オキサ−３，８−ジアザ−スピロ［４．５］デカン−２−オン、
８−［２−アミノ−５−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−３−クロロ−ピリジン−４−イル］−１−オキサ−３，８−ジアザ−スピロ［４．５］デカン−２−オン、
８−｛２−アミノ−３−クロロ−５−［４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−フェニル］−ピリジン−４−イル｝−２，８−ジアザ−スピロ［４．５］デカン−１，３−ジオン、
８−［２−アミノ−５−（１−メチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル）−３−トリフルオロメチル−ピリジン−４−イル］−２，８−ジアザ−スピロ［４．５］デカン−１−オン、
９−｛２−アミノ−３−クロロ−５−［４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−フェニル］−ピリジン−４−イル｝−１，４，９−トリアザ−スピロ［５．５］ウンデカン−５−オン、
８−｛２−アミノ−５−［４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−フェニル］−３−トリフルオロメチル−ピリジン−４−イル｝−１−オキサ−３，８−ジアザ−スピロ［４．５］デカン−２−オン、
８−［２−アミノ−５−（１−メチル−２，２−ジオキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−２ｌ６−ベンゾ［ｃ］イソチアゾール−５−イル）−３−トリフルオロメチル−ピリジン−４−イル］−１−オキサ−３，８−ジアザ−スピロ［４．５］デカン−２−オン、
８−｛２−アミノ−５−［４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−フェニル］−３−トリフルオロメチル−ピリジン−４−イル｝−２，８−ジアザ−スピロ［４．５］デカン−１−オン、
８−［２−アミノ−５−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−３−トリフルオロメチル−ピリジン−４−イル］−２，８−ジアザ−スピロ［４．５］デカン−１−オン、
９−（２−アミノ−３−クロロ−５−｛４−［１−（２−ヒドロキシ−エチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−フェニル｝−ピリジン−４−イル）−１，４，９−トリアザ−スピロ［５．５］ウンデカン−５−オン、
９−［２−アミノ−３−クロロ−５−（１−メチル−２，２−ジオキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−２ｌ６−ベンゾ［ｃ］イソチアゾール−５−イル）−ピリジン−４−イル］−１，４，９−トリアザ−スピロ［５．５］ウンデカン−５−オン、
２’−アミノ−５’−（１−メチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル）−３’−トリフルオロメチル−３，４，５，６−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４’］ビピリジニル−４−カルボン酸アミド、
２’−アミノ−５’−［４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−フェニル］−３’−トリフルオロメチル−３，４，５，６−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４’］ビピリジニル−４−カルボン酸アミド、
８−［２−アミノ−５−（１−メチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル）−３−トリフルオロメチル−ピリジン−４−イル］−２，８−ジアザ−スピロ［４．５］デカン−１，３−ジオン、
８−｛２−アミノ−５−［４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−フェニル］−３−トリフルオロメチル−ピリジン−４−イル｝−２，８−ジアザ−スピロ［４．５］デカン−１，３−ジオン、
８−［２−アミノ−３−フルオロ−５−（１−メチル−２，２−ジオキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−２ｌ６−ベンゾ［ｃ］イソチアゾール−５−イル）−ピリジン−４−イル］−１−オキサ−３，８−ジアザ−スピロ［４．５］デカン−２−オン、
８−｛２−アミノ−５−［４−（１−イソプロピル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−フェニル］−３−トリフルオロメチル−ピリジン−４−イル｝−１−オキサ−３，８−ジアザ−スピロ［４．５］デカン−２−オン、
ｒａｃ（３Ｒ，４Ｒ）−２’−アミノ−３’−クロロ−３−ヒドロキシ−５’−（１−メチル−２，２−ジオキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−２ｌ６−ベンゾ［ｃ］イソチアゾール−５−イル）−３，４，５，６−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４’］ビピリジニル−４−カルボニトリル、
８−（２−アミノ−３−クロロ−５−｛４−［１−（２−メタンスルホニル−エチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−フェニル｝−ピリジン−４−イル）−２，８−ジアザ−スピロ［４．５］デカン−１−オン、
８−［２−アミノ−３−フルオロ−５−（１−メチル−２，２−ジオキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−２ｌ６−ベンゾ［ｃ］イソチアゾール−５−イル）−ピリジン−４−イル］−２，８−ジアザ−スピロ［４．５］デカン−１−オン、
８−［２−アミノ−３−クロロ−５−（１−エチル−２，２−ジオキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−２ｌ６−ベンゾ［ｃ］イソチアゾール−５−イル）−ピリジン−４−イル］−２，８−ジアザ−スピロ［４．５］デカン−１−オン、
８−［２−アミノ−５−（１−メチル−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−６−イル）−３−トリフルオロメチル−ピリジン−４−イル］−２，８−ジアザ−スピロ［４．５］デカン−１−オン、
８−［２−アミノ−５−（１−メチル−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−５−イル）−３−トリフルオロメチル−ピリジン−４−イル］−２，８−ジアザ−スピロ［４．５］デカン−１−オン、
８−［２−アミノ−５−（１−メチル−２，２−ジオキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−２ｌ６−ベンゾ［ｃ］イソチアゾール−５−イル）−３−トリフルオロメチル−ピリジン−４−イル］−２，８−ジアザ−スピロ［４．５］デカン−１−オン、
８−｛２−アミノ−３−クロロ−５−［４−（１−イソプロピル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−フェニル］−ピリジン−４−イル｝−１−オキサ−３，８−ジアザ−スピロ［４．５］デカン−２−オン、
ｒａｃ（３Ｒ，４Ｒ）−２’−アミノ−３’−クロロ−３−ヒドロキシ−５’−［４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−フェニル］−３，４，５，６−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４’］ビピリジニル−４−カルボニトリル、
８−［２−アミノ−３−クロロ−５−（１−エチル−２，２−ジオキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−２ｌ６−ベンゾ［ｃ］イソチアゾール−５−イル）−ピリジン−４−イル］−２，８−ジアザ−スピロ［４．５］デカン−１−オン、
８−［２−アミノ−３−クロロ−５−（１，１−ジオキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−１ｌ６−ベンゾ［ｂ］チオフェン−５−イル）−ピリジン−４−イル］−２，８−ジアザ−スピロ［４．５］デカン−１−オン、
８−｛２−アミノ−３−フルオロ−５−［４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−フェニル］−ピリジン−４−イル｝−１−オキサ−３，８−ジアザ−スピロ［４．５］デカン−２−オン、
８−［２−アミノ−３−フルオロ−５−（１−メチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル）−ピリジン−４−イル］−２，８−ジアザ−スピロ［４．５］デカン−１−オン、
（３Ｒ，４Ｒ）−２’−アミノ−３’−クロロ−３−ヒドロキシ−５’−（１−メチル−２，２−ジオキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−２ｌ６−ベンゾ［ｃ］イソチアゾール−５−イル）−３，４，５，６−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４’］ビピリジニル−４−カルボニトリル、
（３Ｓ，４Ｓ）−２’−アミノ−３’−クロロ−３−ヒドロキシ−５’−（１−メチル−２，２−ジオキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−２ｌ６−ベンゾ［ｃ］イソチアゾール−５−イル）−３，４，５，６−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４’］ビピリジニル−４−カルボニトリル、
８−（２−アミノ−３−クロロ−５−｛４−［１−（２−ヒドロキシ−２−メチル−プロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−フェニル｝−ピリジン−４−イル）−２，８−ジアザ−スピロ［４．５］デカン−１−オン、
８−｛２−アミノ−３−クロロ−５−［４−（１−イソプロピル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−フェニル］−ピリジン−４−イル｝−２，８−ジアザ−スピロ［４．５］デカン−１−オン、
８−｛２−アミノ−３−クロロ−５−［４−（１−エチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−フェニル］−ピリジン−４−イル｝−２，８−ジアザ−スピロ［４．５］デカン−１−オン、
８−［２−アミノ−３−クロロ−５−（１−エチル−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−ピリジン−４−イル］−２，８−ジアザ−スピロ［４．５］デカン−１−オン、
８−［２−アミノ−３−クロロ−５−（１−エチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル）−ピリジン−４−イル］−２，８−ジアザ−スピロ［４．５］デカン−１−オン、
８−［２−アミノ−３−クロロ−５−（１−イソプロピル−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−ピリジン−４−イル］−２，８−ジアザ−スピロ［４．５］デカン−１−オン、
から選択される請求項１に記載の化合物、またはその立体異性体もしくは互変異性体、または前記の各々の薬学的に許容し得る塩、あるいはすべての比率でのそれらの混合物。
【請求項４】
請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物、またはその立体異性体もしくは互変異性体、または前記の各々の薬学的に許容し得る塩、あるいはすべての比率でのそれらの混合物を、活性成分として、薬学的に許容し得る担体と一緒に含む、医薬組成物。
【請求項５】
過剰増殖、炎症性または変性疾患の処置において使用するための、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物、またはその立体異性体もしくは互変異性体、または前記の各々の薬学的に許容し得る塩、あるいはすべての比率でのそれらの混合物。
【請求項６】
過剰増殖疾患が癌である、請求項５に記載の使用のための化合物、またはその立体異性体もしくは互変異性体、または前記の各々の薬学的に許容し得る塩、あるいはすべての比率でのそれらの混合物。
【請求項７】
癌が脳、肺、結腸、類表皮、扁平細胞、膀胱、胃、膵臓、乳房、頭頸部、腎臓部、腎臓、肝臓、卵巣、前立腺、子宮、食道、精巣、婦人科、甲状腺癌、黒色腫、急性骨髄性白血病、多発性骨髄腫、慢性骨髄性白血病、骨髄細胞白血病、カポジ肉腫からなる群から選択される、請求項６に記載の使用のための化合物、またはその立体異性体もしくは互変異性体、または前記の各々の薬学的に許容し得る塩、あるいはすべての比率でのそれらの混合物。
【請求項８】
炎症性疾患が多発性硬化症、関節リウマチ、全身性ループスまたは炎症性腸疾患から選択される、請求項５に記載の使用のための化合物、またはその立体異性体もしくは互変異性体、または前記の各々の薬学的に許容し得る塩、あるいはすべての比率でのそれらの混合物。
【請求項９】
変成疾患が骨関節炎またはアルツハイマー病から選択される、請求項５に記載の使用のための化合物、またはその立体異性体もしくは互変異性体、または前記の各々の薬学的に許容し得る塩、あるいはすべての比率でのそれらの混合物。
【請求項１０】
ａ）  有効量の請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物またはその立体異性体もしくは互変異性体、あるいは前記の各々の薬学的に許容し得る塩、あるいはすべての比率でのそれらの混合物、ならびに
ｂ）  有効量のさらなる医薬活性成分
の個別のパックからなる、セット（キット）。
【請求項１１】
式（Ｉ）で表される化合物の製造方法であって、式（Ｖ）
【化２】
2016500694.tif 000002
で表される化合物を、式（ＩＶ）
【化３】
2016500694.tif 000003
で表される化合物と反応させて、
式（ＩＩＩ）
【化４】
2016500694.tif 000004
で表される化合物を得、
それを次に、式（ＩＩ）
【化５】
2016500694.tif 000005
式中
ＬＧ１、ＬＧ２は、独立してＨａｌであり、
Ｘは、Ｈまたはアミン保護基であり、
Ｙは、ボロン酸またはボロンエステルである、
で表される化合物とさらに反応させて、
式（Ｉ）で表される化合物を得る、
前記方法。