【手続補正書】
【提出日】平成28年9月14日(2016.9.14)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式１：
【化１】
2015527399.tif 000001
（式中、
Ｌは、直接結合、Ｃ１〜４アルカンジイル、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、及び−（Ｏ）ＮＨＣＨ２−から選択され；
Ｒ１は、水素であり；
Ｒ２は、水素、−ＯＨ、クロロ、フルオロ、−ＣＮ、メチル、及びヒドロキシメチルから選択され；
Ｒ３は、各々、ハロ、オキソ、−ＣＮ、Ｒ８及びＲ９から独立に選択される１〜５個の置換基で置換されていてもよいＣ６〜１４アリール、Ｃ１〜９ヘテロアリール、Ｃ２〜６ヘテロシクリル、及びＣ３〜８シクロアルキルから選択され、；
各Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、及びＲ７は、水素、−ＯＨ、−ＮＨ２、ハロ、Ｃ１〜４アルキル、及びＣ１〜４ハロアルキルから独立に選択され；
各Ｒ８は、−ＯＲ１０、−Ｎ（Ｒ１０）Ｒ１１、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）ＯＲ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）Ｓ（Ｏ）２Ｒ９、−Ｎ（Ｒ１０）Ｓ（Ｏ）２Ｒ９、−ＳＲ１０、−Ｓ（Ｏ）Ｒ９、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ９、及び−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１０）Ｒ１１から独立に選択され；
各Ｒ９は、以下：
（ａ）各々、ハロ、オキソ、−ＣＮ、及びＲ１２から独立に選択される１〜５個の置換基で置換されていてもよいＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、及びＣ２〜６アルキニル；並びに
（ｂ）各々、ハロ、オキソ、−ＣＮ、Ｒ１２から独立に選択される１〜５個の置換基で置換されていてもよいＣ３〜８シクロアルキル−（ＣＨ２）ｍ−、Ｃ２〜６ヘテロシクリル−（ＣＨ２）ｍ−、Ｃ６〜１４アリール−（ＣＨ２）ｍ−、及びＣ１〜９ヘテロアリール−（ＣＨ２）ｍ−、並びにハロ、オキソ、−ＣＮ、及びＲ１２から独立に選択される１〜５個の置換基で置換されていてもよいＣ１〜６アルキル
から独立に選択され；
各Ｒ１０及びＲ１１は、以下：
（ａ）水素；
（ｂ）各々、ハロ、オキソ、−ＣＮ、及びＲ１２から独立に選択される１〜５個の置換基で置換されていてもよいＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、及びＣ２〜６アルキニル；並びに
（ｃ）各々、ハロ、オキソ、−ＣＮ、Ｒ１２から独立に選択される１〜５個の置換基で置換されていてもよいＣ３〜８シクロアルキル−（ＣＨ２）ｍ−、Ｃ２〜６ヘテロシクリル−（ＣＨ２）ｍ−、Ｃ６〜１４アリール−（ＣＨ２）ｍ−、及びＣ１〜９ヘテロアリール−（ＣＨ２）ｍ−、並びにハロ、オキソ、−ＣＮ、及びＲ１２から独立に選択される１〜５個の置換基で置換されていてもよいＣ１〜６アルキル
から独立に選択され；
各Ｒ１２は、−ＯＲ１３、−Ｎ（Ｒ１３）Ｒ１４、−Ｎ（Ｒ１３）Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）ＯＲ１４、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、−ＮＲ１３Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、−ＳＲ１３、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１３）Ｒ１４から独立に選択され；
各Ｒ１３及びＲ１４は、以下：
（ａ）水素；並びに
（ｂ）各々、ハロ、オキソ、−ＣＮ、−ＯＨ、及び−ＮＨ２から独立に選択される１〜５個の置換基で置換されていてもよいＣ１〜６アルキル、Ｃ３〜８シクロアルキル−（ＣＨ２）ｍ−、及びＣ２〜６ヘテロシクリル−（ＣＨ２）ｍ−
から独立に選択され；
各Ｒ１５は、各々、ハロ、オキソ、−ＣＮ、−ＯＨ、及び−ＮＨ２から独立に選択される１〜５個の置換基で置換されていてもよいＣ１〜６アルキル、Ｃ３〜８シクロアルキル−（ＣＨ２）ｍ−、及びＣ２〜６ヘテロシクリル−（ＣＨ２）ｍ−から独立に選択され、；各ｍは、０、１、２、３、及び４から独立に選択され；
ここで、各ヘテロアリール及びヘテロシクリル部分は、Ｎ、Ｏ及びＳから独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する）の化合物、又は薬学的に許容されるそれらの塩。
【請求項２】
Ｌが、直接結合である、請求項１に記載の化合物又は薬学的に許容される塩。
【請求項３】
Ｒ３が、各々、ハロ、オキソ、−ＣＮ、Ｒ８、及びＲ９から独立に選択される１〜５個の置換基で置換されていてもよいＣ６〜１４アリール及びＣ１〜９ヘテロアリールから選択される、請求項１又は２に記載の化合物又は薬学的に許容される塩。
【請求項４】
Ｒ３が、各々、ハロ、オキソ、−ＣＮ、Ｒ８、及びＲ９から独立に選択される１〜５個の置換基で置換されていてもよいフェニル、ナフタレニル、フルオレニル、ピロリル、フラニル、チオフェネイル、ピラゾリル、イミダゾリル、イソキサゾリル、オキサゾリル、イソチアゾリル、チアゾリル、１，２，３−トリアゾリル、１，３，４−トリアゾリル、１−オキサ−２，３−ジアゾリル、１−オキサ−２，４−ジアゾリル、１−オキサ−２，５−ジアゾリル、１−オキサ−３，４−ジアゾリル、１−チア−２，３−ジアゾリル、１−チア−２，４−ジアゾリル、１−チア−２，５−ジアゾリル、１−チア−３，４−ジアゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ベンゾフラニル、イソベンゾフラニル、ベンゾチオフェネイル、ベンゾ［ｃ］チオフェネイル、１Ｈ−インドリル、３Ｈ−インドリル、イソインドリル、１Ｈ−イソインドリル、インドリニル、イソインドリニル、ベンズイミダゾリル、１Ｈ−インダゾリル、２Ｈ−インダゾリル、ベンゾトリアゾリル、１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジニル、１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジニル、１Ｈ−ピロロ［３，２−ｃ］ピリジニル、１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジニル、３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジニル、３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジニル、１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｂ］ピリジニル、１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジニル、１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジニル、１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジニル、７Ｈ−プリニル、インドリジニル、イミダゾ［１，２−ａ］ピリジニル、イミダゾ［１，５−ａ］ピリジニル、ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジニル、ピロロ［１，２−ｂ］ピリダジニル、イミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジニル、キノリニル、イソキノリニル、シンノリニル、キナゾリニル、キノキサリニル、フタラジニル、１，６−ナフチリジニル、１，７−ナフチリジニル、１，８−ナフチリジニル、１，５−ナフチリジニル、２，６−ナフチリジニル、２，７−ナフチリジニル、ピリド［３，２−ｄ］ピリミジニル、ピリド［４，３−ｄ］ピリミジニル、ピリド［３，４−ｄ］ピリミジニル、ピリド［２，３−ｄ］ピリミジニル、ピリド［２，３−ｂ］ピラジニル、ピリド［３，４−ｂ］ピラジニル、ピリミド［５，４−ｄ］ピリミジニル、ピラジノ［２，３−ｂ］ピラジニル、ピリミド［４，５−ｄ］ピリミジニル、１，２，３，４−テトラヒドロピリド［２，３−ｂ］ピラジニル、２，３−ジヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキシニル、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジニル、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾリル、ベンゾ［ｄ］チアゾリル、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジニル、［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジニル、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジニル、テトラゾロ［１，５−ａ］ピリジニル、７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジニル、ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジニル、イミダゾ［１，２−ａ］ピリミジニル、４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジニル、２，３，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−プリニル、５Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピラジニル、イミダゾ［１，２−ａ］ピラジニル、イミダゾ［１，２−ｂ］ピリダジニル、オキシラニル、チイラニル、アジリジニル、オキセタニル、チエタニル、アゼチジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチオフェネイル、ピロリジニル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロチオピラニル、ピペリジニル、１，４−ジオキサニル、１，４−オキサチアニル、モルホリニル、１，４−ジチアニル、ピペラジニル、１，４−アザチアニル、オキセパニル、チエパニル、アゼパニル、１，４−ジオキセパニル、１，４−オキサチエパニル、１，４−オキサアゼパニル、１，４−ジチエパニル、１，４−チアゼパニル、１，４−ジアゼパニル、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピラニル、３，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピラニル、２Ｈ−ピラニル、１，２−ジヒドロピリジニル、１，２，３，４−テトラヒドロピリジニル、１，２，５，６−テトラヒドロピリジニル、１，６−ジヒドロピリミジニル、１，２，３，４−テトラヒドロピリミジニル、１，２−ジヒドロピラゾロ［１，５−ｄ］［１，２，４］トリアジニル、及び４，５，６，７−テトラヒドロピラゾロ［１，５−ａ］ピラジニルから選択される、請求項１又は２に記載の化合物又は薬学的に許容される塩。
【請求項５】
Ｒ３が、各々、ハロ、オキソ、−ＣＮ、Ｒ８、及びＲ９から独立に選択される１〜５個の置換基で置換されていてもよいフェニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピラジニル、１，２−ジヒドロピリジニル、１，６−ジヒドロピリミジニル、１，２，３，４−テトラヒドロピリミジニル、イミダゾリル、ピラゾリル、テトラゾリル、チアゾリル、イソキサゾリル、キノリニル、イソキノリニル、１，７−ナフチリジニル、１，２，３，４−テトラヒドロピリド［２，３−ｂ］ピラジニル、２，３−ジヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキシニル、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジニル、１Ｈ−インドリル、インドリニル、イソインドリニル、ベンズイミダゾリル、１Ｈ−インダゾリル、２Ｈ−インダゾリル、３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジニル、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾリル、ベンゾ［ｄ］チアゾリル、１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジニル、１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジニル、イミダゾ［１，２−ａ］ピリジニル、ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジニル、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジニル、３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジニル、［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジニル、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジニル、テトラゾロ［１，５−ａ］ピリジニル、７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジニル、ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジニル、イミダゾ［１，２−ａ］ピリミジニル、４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジニル、２，３，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−プリニル、５Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジニル、イミダゾ［１，２−ａ］ピラジニル、イミダゾ［１，２−ｂ］ピリダジニル、１，２−ジヒドロピラゾロ［１，５−ｄ］［１，２，４］トリアジニル、及び４，５，６，７−テトラヒドロピラゾロ［１，５−ａ］ピラジニルから選択される、請求項１又は２に記載の化合物又は薬学的に許容される塩。
【請求項６】
Ｒ３が、各々、ハロ、オキソ、−ＣＮ、Ｒ８、及びＲ９から独立に選択される１〜５個の置換基で置換されていてもよいフェニル、ピリジニル、ピリミジニル、１，２−ジヒドロピリジニル、１，６−ジヒドロピリミジニル、ピラゾリル、１Ｈ−インダゾリル、２Ｈ−インダゾリル、３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジニル、［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジニル、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジニル、及び４，５，６，７−テトラヒドロピラゾロ［１，５−ａ］ピラジニルから選択される、請求項１又は２に記載の化合物又は薬学的に許容される塩。
【請求項７】
Ｒ２が、水素である、請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物又は薬学的に許容される塩。
【請求項８】
Ｒ４が、水素である、請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物又は薬学的に許容される塩。
【請求項９】
Ｒ５及びＲ６が、各々独立に、水素、クロロ、フルオロ、及びメチルから選択される、請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物又は薬学的に許容される塩。
【請求項１０】
Ｒ５が、水素である、請求項１〜９のいずれか１項に記載の化合物又は薬学的に許容される塩。
【請求項１１】
Ｒ６が、フッ素である、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物又は薬学的に許容される塩。
【請求項１２】
Ｒ７が、水素である、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の化合物又は薬学的に許容される塩。
【請求項１３】
以下の化合物：
４−ベンジル−７−フルオロ−１，４−ジヒドロピラゾロ［４，３−ｂ］インドール；
４−ベンジル−６，７−ジフルオロ−１，４−ジヒドロピラゾロ［４，３−ｂ］インドール；
７−フルオロ−４−（ピリジン−３−イル）−１，４−ジヒドロピラゾロ［４，３−ｂ］インドール；
６，７−ジフルオロ−４−（ピリジン−３−イル）−１，４−ジヒドロピラゾロ［４，３−ｂ］インドール；
７−フルオロ−４−（５−メチル−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−６−イル）−１，４−ジヒドロピラゾロ［４，３−ｂ］インドール；
（３Ｒ）−１−（５−（７−フルオロピラゾロ［４，３−ｂ］インドール−４（１Ｈ）−イル）−６−メチルピリジン−２−イル）ピロリジン−３−オール；
７−フルオロ−４−（２−メチル−６−（４−メチルピペラジン−１−イル）ピリジン−３−イル）−１，４−ジヒドロピラゾロ［４，３−ｂ］インドール；
７−フルオロ−４−（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）ピリジン−４−イル）−１，４−ジヒドロピラゾロ［４，３−ｂ］インドール；
４−（２，４−ジメチル−２Ｈ−イミダゾール−５−イル）−７−フルオロ−１，４−ジヒドロピラゾロ［４，３−ｂ］インドール；
４−（２，６−ジメチルピリジン−３−イル）−７−フルオロ−１，４−ジヒドロピラゾロ［４，３−ｂ］インドール；
７−フルオロ−４−（６−メチルピリジン−２−イル）−１，４−ジヒドロピラゾロ［４，３−ｂ］インドール；
（２Ｒ）−１−（（５−（７−フルオロピラゾロ［４，３−ｂ］インドール−４（１Ｈ）−イル）−６−メチルピリジン−２−イル）アミノ）プロパン−２−オール；
４−（３，５−ジメチル−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−６−イル）−７−フルオロ−１，４−ジヒドロピラゾロ［４，３−ｂ］インドール；
４−（１，５−ジメチル−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−７−フルオロ−１，４−ジヒドロピラゾロ［４，３−ｂ］インドール；
４−（２，６−ジメチル−２Ｈ−インダゾール−５−イル）−７−フルオロ−１，４−ジヒドロピラゾロ［４，３−ｂ］インドール；
４−（２，５−ジメチル−２Ｈ−インダゾール−６−イル）−７−フルオロ−１，４−ジヒドロピラゾロ［４，３−ｂ］インドール；
４−（１，４−ジメチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル）−７−フルオロ−１，４−ジヒドロピラゾロ［４，３−ｂ］インドール；
６−アミノ−５−（７−フルオロピラゾロ［４，３−ｂ］インドール−４（１Ｈ）−イル）ニコチン酸；
７−フルオロ−４−（６−メチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル）−１，４−ジヒドロピラゾロ［４，３−ｂ］インドール；
（３Ｒ）−１−（５−（７−フルオロピラゾロ［４，３−ｂ］インドール−４（１Ｈ）−イル）−４−メチルピリミジン−２−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−１−（５−（７−フルオロピラゾロ［４，３−ｂ］インドール−４（１Ｈ）−イル）−４−メチルピリミジン−２−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
４−（７−フルオロピラゾロ［４，３−ｂ］インドール−４（１Ｈ）−イル）−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボニトリル；
４−（１−エチル−３，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−７−フルオロ−１，４−ジヒドロピラゾロ［４，３−ｂ］インドール；
（３Ｒ）−１−（５−（７−フルオロピラゾロ［４，３−ｂ］インドール−４（１Ｈ）−イル）−４−メチルピリミジン−２−イル）ピペリジン−３−オール；
７−フルオロ−４−（４，５，６，７−テトラヒドロピラゾロ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル）−１，４−ジヒドロピラゾロ［４，３−ｂ］インドール；
７−フルオロ−４−（５−メチル−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−１，４−ジヒドロピラゾロ［４，３−ｂ］インドール；
（３Ｓ）−１−（５−（７−フルオロピラゾロ［４，３−ｂ］インドール−４（１Ｈ）−イル）−６−メチルピリジン−２−イル）ピロリジン−３−オール；
６−（７−フルオロピラゾロ［４，３−ｂ］インドール−４（１Ｈ）−イル）−７−メチル−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−２（３Ｈ）−オン；
１−（５−（７−フルオロピラゾロ［４，３−ｂ］インドール−４（１Ｈ）−イル）−４−メチルピリジミン−２−イル）ピペリジン−４−オール；
４−（３−エチル−５−メチル−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−６−イル）−７−フルオロ−１，４−ジヒドロピラゾロ［４，３−ｂ］インドール；
７−フルオロ−４−（３−（２−メトキシエチル）−５−メチル−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−６−イル）−１，４−ジヒドロピラゾロ［４，３−ｂ］インドール；
６−（７−フルオロピラゾロ［４，３−ｂ］インドール−４（１Ｈ）−イル）−１−（２−ヒドロキシエチル）−５−メチル−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−２（３Ｈ）−オン；
３−（（Ｓ）−２，３−ジヒドロキシプロピル）−６−（７−フルオロピラゾロ［４，３−ｂ］インドール−４（１Ｈ）−イル）−５−メチル−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−２（３Ｈ）−オン；
７−フルオロ−４−（２−（（Ｓ）−３−フルオロピロリジン−１−イル）−４−メチルピリミジン−５−イル）−１，４−ジヒドロピラゾロ［４，３−ｂ］インドール；
（３Ｒ）−１−（５−（７−フルオロピラゾロ［４，３−ｂ］インドール−４（１Ｈ）−イル）−４−メチルピリミジン−２−イル）−Ｎ，Ｎ−ジメチルピロリジン−３−アミン；
７−フルオロ−４−（２−（（Ｒ）−３−フルオロピロリジン−１−イル）−４−メチルピリミジン−５−イル）−１，４−ジヒドロピラゾロ［４，３−ｂ］インドール；
（３Ｓ）−１−（５−（７−フルオロピラゾロ［４，３−ｂ］インドール−４（１Ｈ）−イル）−４−メチルピリミジン−２−イル）ピペリジン−３−オール；
（２Ｓ）−１−（５−（７−フルオロピラゾロ［４，３−ｂ］インドール−４（１Ｈ）−イル）−４−メチルピリミジン−２−イル）−Ｎ−メチルピロリジン−２−カルボキサミド；
４−（５−（７−フルオロピラゾロ［４，３−ｂ］インドール−４（１Ｈ）−イル）−４−メチルピリミジン−２−イル）−１−メチルピペラジン−２−オン；
５−（７−フルオロピラゾロ［４，３−ｂ］インドール−４（１Ｈ）−イル）−６−メチルピリジン−２（１Ｈ）−オン；
５−（７−フルオロピラゾロ［４，３−ｂ］インドール−４（１Ｈ）−イル）−４−メチルピリジン−２−アミン；
５−（７−フルオロピラゾロ［４，３−ｂ］インドール−４（１Ｈ）−イル）−６−メチルピリジン−２−アミン；
４−（２−（３，３−ジフルオロアゼチジン−１−イル）−４−メチルピリミジン−５−イル）−７−フルオロ−１，４−ジヒドロピラゾロ［４，３−ｂ］インドール；
４−（５−（７−フルオロピラゾロ［４，３−ｂ］インドール−４（１Ｈ）−イル）−４−メチルピリミジン−２−イル）ピペラジン−２−オン；
５−（７−フルオロピラゾロ［４，３−ｂ］インドール−４（１Ｈ）−イル）−Ｎ，４−ジメチルピリジン−２−アミン；
７−フルオロ−４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−１，４−ジヒドロピラゾロ［４，３−ｂ］インドール；
（１−（５−（７−フルオロピラゾロ［４，３−ｂ］インドール−４（１Ｈ）−イル）−４−メチルピリミジン−２−イル）アゼチジン−３−イル）メタノール；
５−（７−フルオロピラゾロ［４，３−ｂ］インドール−４（１Ｈ）−イル）−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボキサミド；
７−フルオロ−４−（４−メチルピリミジン−５−イル）−１，４−ジヒドロピラゾロ［４，３−ｂ］インドール；
４−（７−フルオロピラゾロ［４，３−ｂ］インドール−４（１Ｈ）−イル）−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）ベンズアミド；
４−（７−フルオロピラゾロ［４，３−ｂ］インドール−４（１Ｈ）−イル）−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）−３−メチルベンズアミド；
３−（（７−フルオロピラゾロ［４，３−ｂ］インドール−４（１Ｈ）−イル）メチル）−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）ベンズアミド；
（４−（（７−フルオロピラゾロ［４，３−ｂ］インドール−４（１Ｈ）−イル）メチル）フェニル）（モルホリノ）メタノン；
（４−（（７−フルオロピラゾロ［４，３−ｂ］インドール−４（１Ｈ）−イル）メチル）フェニル）（４−メチルピペラジン−１−イル）メタノン；
（Ｓ）−１−（５−（７−フルオロピラゾロ［４，３−ｂ］インドール−４（１Ｈ）−イル）−４−メチルピリミジン−２−イル）ピロリジン−３−オール；
１−（５−（７−フルオロピラゾロ［４，３−ｂ］インドール−４（１Ｈ）−イル）−４−メチルピリミジン−２−イル）ピペリジン−４−カルボニトリル；
７−フルオロ−４−（２−（４−フルオロピペリジン−４−イル）−４−メチルピリミジン−５−イル）−１，４−ジヒドロピラゾロ［４，３−ｂ］インドール；
（３Ｒ）−１−（５−（７−フルオロピラゾロ［４，３−ｂ］インドール−４（１Ｈ）−イル）−４−メチルピリミジン−２−イル）ピロリジン−３−オール；
（１−（５−（７−フルオロピラゾロ［４，３−ｂ］インドール−４（１Ｈ）−イル）−４−メチルピリミジン−２−イル）ピペリジン−４−イル）メタノール；
７−フルオロ−４−（４−メチル−２−（４−メチルピペリジン−１−イル）ピリミジン−５−イル）−１，４−ジヒドロピラゾロ［４，３−ｂ］インドール；
７−フルオロ−４−（２−メチルピリジン−３−イル）−１，４−ジヒドロピラゾロ［４，３−ｂ］インドール；
７−フルオロ−４−（１，３，５−トリメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１，４−ジヒドロピラゾロ［４，３−ｂ］インドール；
２−（（５−（７−フルオロピラゾロ［４，３−ｂ］インドール−４（１Ｈ）−イル）−４−メチルピリジン−２−イル）（メチル）アミノ）エタノール；
７−フルオロ−４−（２−メチル−６−（ピペラジン−１−イル）ピリジン−３−イル）−１，４−ジヒドロピラゾロ［４，３−ｂ］インドール；
７−フルオロ−４−（５−（メトキシメチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１，４−ジヒドロピラゾロ［４，３−ｂ］インドール；
４−（５−（７−フルオロピラゾロ［４，３−ｂ］インドール−４（１Ｈ）−イル）−６−メチルピリジン−２−イル）モルホリン；
６−（７−フルオロピラゾロ［４，３−ｂ］インドール−４（１Ｈ）−イル）−１−（２−ヒドロキシエチル）−５−メチル−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−２（３Ｈ）−オン；
５−（７−フルオロピラゾロ［４，３−ｂ］インドール−４（１Ｈ）−イル）−３，４−ジメチルピリジン−２−アミン；
７−フルオロ−４−（６−メトキシ−２−メチルピリジン−３−イル）−１，４−ジヒドロピラゾロ［４，３−ｂ］インドール；
７−フルオロ−４−（５−メチル−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−６−イル）−１，４−ジヒドロピラゾロ［４，３−ｂ］インドール；
７−フルオロ−４−（４−メチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル）−１，４−ジヒドロピラゾロ［４，３−ｂ］インドール；
（２Ｓ）−１−（５−（７−フルオロピラゾロ［４，３−ｂ］インドール−４（１Ｈ）−イル）−４−メチルピリミジン−２−イル）ピロリジン−２−カルボキサミド；
（２Ｒ）−１−（５−（７−フルオロピラゾロ［４，３−ｂ］インドール−４（１Ｈ）−イル）−４−メチルピリミジン−２−イル）ピロリジン−２−カルボキサミド；
２−（（５−（７−フルオロピラゾロ［４，３−ｂ］インドール−４（１Ｈ）−イル）−４−メチルピリミジン−２−イル）アミノ）エタノール；
（２Ｒ）−２−（（５−（７−フルオロピラゾロ［４，３−ｂ］インドール−４（１Ｈ）−イル）−４−メチルピリミジン−２−イル）アミノ）プロパン−１−オール；
（３Ｒ，４Ｒ）−１−（５−（７−フルオロピラゾロ［４，３−ｂ］インドール−４（１Ｈ）−イル）−４−メチルピリミジン−２−イル）ピロリジン−３，４−ジオール；
（（２Ｒ）−４−（５−（７−フルオロピラゾロ［４，３−ｂ］インドール−４（１Ｈ）−イル）−４−メチルピリミジン−２−イル）モルホリン−２−イル）メタノール；
１−（５−（７−フルオロピラゾロ［４，３−ｂ］インドール−４（１Ｈ）−イル）−４−メチルピリミジン−２−イル）ピペリジン−１−オール；
（２Ｓ）−３−（６−（７−フルオロピラゾロ［４，３−ｂ］インドール−４（１Ｈ）−イル）−５−メチル−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−３−イル）プロパン−１，２−ジオール；
３−（６−（７−フルオロピラゾロ［４，３−ｂ］インドール−４（１Ｈ）−イル）−５−メチル−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−３−イル）プロパン−１−オール；
６−（７−フルオロピラゾロ［４，３−ｂ］インドール−４（１Ｈ）−イル）−３−（３−ヒドロキシプロピル）−５−メチル−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−２（３Ｈ）−オン；
２−（６−（７−フルオロピラゾロ［４，３−ｂ］インドール−４（１Ｈ）−イル）−５−メチル−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−３−イル）エタノール；
（（２Ｓ）−４−（５−（７−フルオロピラゾロ［４，３−ｂ］インドール−４（１Ｈ）−イル）−４−メチルピリミジン−２−イル）モルホリン−２−イル）メタノール；
（Ｒ）−５−（７−フルオロピラゾロ［４，３−ｂ］インドール−４（１Ｈ）−イル）−２−（３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）ピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
５−（７−フルオロピラゾロ［４，３−ｂ］インドール−４（１Ｈ）−イル）−４−メチルピリミジン−２−アミン；
（２Ｒ）−３−（（５−（７−フルオロピラゾロ［４，３−ｂ］インドール−４（１Ｈ）−イル）−４−メチルピリミジン−２−イル）アミノ）プロパン−１，２−ジオール；
６−（７−フルオロピラゾロ［４，３−ｂ］インドール−４（１Ｈ）−イル）−５−メチル−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−２（３Ｈ）−オン；
５−（７−フルオロピラゾロ［４，３−ｂ］インドール−４（１Ｈ）−イル）−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボキサミド；
１−（５−（７−フルオロピラゾロ［４，３−ｂ］インドール−４（１Ｈ）−イル）−４−メチルピリジミン−２−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
（２Ｒ）−３−（６−（７−フルオロピラゾロ［４，３−ｂ］インドール−４（１Ｈ）−イル）−５−メチル−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−３−イル）プロパン−１，２−ジオール；
（２Ｓ）−２−（（５−（７−フルオロピラゾロ［４，３−ｂ］インドール−４（１Ｈ）−イル）−４−メチルピリミジン−２−イル）アミノ）プロパン−１−オール；
（２Ｓ）−１−（（５−（７−フルオロピラゾロ［４，３−ｂ］インドール−４（１Ｈ）−イル）−４−メチルピリミジン−２−イル）アミノ）プロパン−２−オール；
（２Ｒ）−１−（（５−（７−フルオロピラゾロ［４，３−ｂ］インドール−４（１Ｈ）−イル）−４−メチルピリミジン−２−イル）アミノ）プロパン−２−オール；
（５−（７−フルオロピラゾロ［４，３−ｂ］インドール−４（１Ｈ）−イル）−４−メチルピリジン−２−イル）（３−ヒドロキシアゼチジン−１−イル）メタノン；
５−（７−フルオロピラゾロ［４，３−ｂ］インドール−４（１Ｈ）−イル）−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）−４−メチルピコリンアミド；
５−（７−フルオロピラゾロ［４，３−ｂ］インドール−４（１Ｈ）−イル）−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）−６−メチルピコリンアミド；
（５−（７−フルオロピラゾロ［４，３−ｂ］インドール−４（１Ｈ）−イル）−６−メチルピリジン−２−イル）（３−ヒドロキシアゼチジン−１−イル）メタノン；
Ｎ−ベンジル−７−フルオロピラゾロ［４，３−ｂ］インドール−４（１Ｈ）−カルボキサミド；
シクロプロピル（７−フルオロピラゾロ［４，３−ｂ］インドール−４（１Ｈ）−イル）メタノン；
５−（７−フルオロピラゾロ［４，３−ｂ］インドール−４（１Ｈ）−イル）−Ｎ−（１−（ヒドロキシメチル）シクロプロピル）−６−メチルピコリンアミド；
Ｎ−シクロプロピル−５−（７−フルオロピラゾロ［４，３−ｂ］インドール−４（１Ｈ）−イル）−６−メチルピコリンアミド；
５−（７−フルオロピラゾロ［４，３−ｂ］インドール−４（１Ｈ）−イル）−Ｎ−（２−メトキシエチル）−６−メチルピコリンアミド；
（３Ｓ）−１−（５−（７−フルオロピラゾロ［４，３−ｂ］インドール−４（１Ｈ）−イル）−４−メチルピリミジン−２−イル）−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）ピロリジン−３−カルボキシアミド；
５−（７−フルオロピラゾロ［４，３−ｂ］インドール−４（１Ｈ）−イル）−Ｎ−（１−（ヒドロキシメチル）シクロプロピル）−４−メチルピコリンアミド；
５−（７−フルオロピラゾロ［４，３−ｂ］インドール−４（１Ｈ）−イル）−Ｎ−（２−メトキシエチル）−４−メチルピコリンアミド；
（５−（７−フルオロピラゾロ［４，３−ｂ］インドール−４（１Ｈ）−イル）−４−メチルピリジン−２−イル）（モルホリノ）メタノン；
５−（７−フルオロピラゾロ［４，３−ｂ］インドール−４（１Ｈ）−イル）−４−メチルピコリンアミド；
５−（７−フルオロピラゾロ［４，３−ｂ］インドール−４（１Ｈ）−イル）−Ｎ，Ｎ，４−トリメチルピコリンアミド；
（５−（７−フルオロピラゾロ［４，３−ｂ］インドール−４（１Ｈ）−イル）−４−メチルピリジン−２−イル）（（Ｒ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）メタノン；
７−フルオロ−４−（７−メチル−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−６−イル）−１，４−ジヒドロピラゾロ［４，３−ｂ］インドール；
（（３Ｓ）−１−（５−（７−フルオロピラゾロ［４，３−ｂ］インドール−４（１Ｈ）−イル）−４−メチルピリミジン−２−イル）ピロリジン−３−イル）（３−ヒドロキシアゼチジン−１−イル）メタノン；
４−（５−エチル−４，５，６，７−テトラヒドロピラゾロ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル）−７−フルオロ−１，４−ジヒドロピラゾロ［４，３−ｂ］インドール；
５−（７−フルオロピラゾロ［４，３−ｂ］インドール−４（１Ｈ）−イル）−Ｎ，４−ジメチルピコリンアミド；
（３−アミノアゼチジン−１−イル）（５−（７−フルオロピラゾロ［４，３−ｂ］インドール−４（１Ｈ）−イル）−４−メチルピリジン−２−イル）メタノン；
５−（７−フルオロピラゾロ［４，３−ｂ］インドール−４（１Ｈ）−イル）−Ｎ−（３−ヒドロキシプロピル）−４−メチルピコリンアミド；
７−フルオロ−４−（５−メチル−３−（２−（メチルスルホニル）エチル）−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−６−イル）−１，４−ジヒドロピラゾロ［４，３−ｂ］インドール；
（３−アミノアゼチジン−１−イル）（５−（７−フルオロピラゾロ［４，３−ｂ］インドール−４（１Ｈ）−イル）−６−メチルピリジン−２−イル）メタノン；
５−（７−フルオロピラゾロ［４，３−ｂ］インドール−４（１Ｈ）−イル）−Ｎ−（３−ヒドロキシプロピル）−６−メチルピコリンアミド；
５−（７−フルオロピラゾロ［４，３−ｂ］インドール−４（１Ｈ）−イル）−Ｎ，６−ジメチルピコリンアミド；
５−（７−フルオロピラゾロ［４，３−ｂ］インドール−４（１Ｈ）−イル）−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）−Ｎ，６−ジメチルピコリンアミド；
Ｎ−（シアノメチル）−５−（７−フルオロピラゾロ［４，３−ｂ］インドール−４（１Ｈ）−イル）−Ｎ，６−ジメチルピコリンアミド；
Ｎ−（２−シアノエチル）−５−（７−フルオロピラゾロ［４，３−ｂ］インドール−４（１Ｈ）−イル）−６−メチルピコリンアミド；
５−（７−フルオロピラゾロ［４，３−ｂ］インドール−４（１Ｈ）−イル）−Ｎ−（（Ｒ）−２−ヒドロキシプロピル）−６−メチルピコリンアミド；
Ｎ−（２−アミノ−２−オキソエチル）−５−（７−フルオロピラゾロ［４，３−ｂ］インドール−４（１Ｈ）−イル）−６−メチルピコリンアミド；
１−（５−（７−フルオロピラゾロ［４，３−ｂ］インドール−４（１Ｈ）−イル）−６−メチルピコリノイル）アゼチジン−３−カルボニトリル；
５−（７−フルオロピラゾロ［４，３−ｂ］インドール−４（１Ｈ）−イル）−Ｎ−（（２Ｓ）−２−ヒドロキシプロピル）−６−メチルピコリンアミド；
１−（５−（７−フルオロピラゾロ［４，３−ｂ］インドール−４（１Ｈ）−イル）−４−メチルピリミジン−２−イル）アゼチジン−３−オール；
６−クロロ−４−（５−メチル−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−６−イル）−１，４−ジヒドロピラゾロ［４，３−ｂ］インドール；
６−クロロ−７−フルオロ−４−（５−メチル−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−６−イル）−１，４−ジヒドロピラゾロ［４，３−ｂ］インドール；
６，７−ジフルオロ−４−（５−メチル−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−６−イル）−１，４−ジヒドロピラゾロ［４，３−ｂ］インドール；
７−フルオロ−６−メチル−４−（５−メチル−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−６−イル）−１，４−ジヒドロピラゾロ［４，３−ｂ］インドール；
７−フルオロ−４−（１−フェニルエチル）−１，４−ジヒドロピラゾロ［４，３−ｂ］インドール；
７−フルオロ−４−（２−メチル−６−（２−（メチルスルホニル）エチル）ピリジン−３−イル）−１，４−ジヒドロピラゾロ［４，３−ｂ］インドール；
（１−（ジフルオロメチル）−４−（７−フルオロピラゾロ［４，３−ｂ］インドール−４（１Ｈ）−イル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）メタノール；
（１Ｒ，２Ｒ，５Ｓ）−３−（５−（７−フルオロピラゾロ［４，３−ｂ］インドール−４（１Ｈ）−イル）−４−メチルピリミジン−２−イル）−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−２−カルボキサミド；
（１Ｒ，２Ｓ，５Ｓ）−３−（５−（７−フルオロピラゾロ［４，３−ｂ］インドール−４（１Ｈ）−イル）−４−メチルピリミジン−２−イル）−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−２−カルボキサミド；
７−フルオロ−４−（４−メチル−２−（（Ｓ）−３−（メチルスルホニル）ピロリジン−１−イル）ピリミジン−５−イル）−１，４−ジヒドロピラゾロ［４，３−ｂ］インドール；
（４−（７−フルオロピラゾロ［４，３−ｂ］インドール−４（１Ｈ）−イル）−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）メタノール；
前記化合物のいずれか１つの立体異性体；並びに
前記化合物又は立体異性体のいずれかの薬学的に許容される塩
から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１４】
請求項１〜１３のいずれか１項に記載の化合物又は薬学的に許容される塩と；
薬学的に許容される賦形剤と
を含む医薬組成物。
【請求項１５】
薬剤として使用するための、請求項１〜１３のいずれか１項に記載の化合物又は薬学的に許容される塩。
【請求項１６】
高血糖症、糖尿病、脂質異常症、肥満、インスリン抵抗性、代謝症候群Ｘ、耐糖能障害、多嚢胞性卵巣症候群、心血管疾患、非アルコール性脂肪性肝炎、及びアテローム性動脈硬化から選択される疾患、障害若しくは病状の治療を目的とする、請求項１〜１３のいずれか１項に記載の化合物又は薬学的に許容される塩。
【請求項１７】
被験者における疾患、障害若しくは病状を治療する方法であって、前記方法は、有効量の請求項１〜１３のいずれか１項に記載の化合物若しくは薬学的に許容される塩を前記被験者に投与することを含み、前記疾患若しくは病状が、肥満、過体重、心血管疾患、高血圧、糖尿病、高血糖症、インスリン抵抗性、代謝症候群Ｘ、耐糖能障害、非アルコール性脂肪性肝炎、脂質異常症、アテローム性動脈硬化、発作、睡眠時無呼吸、骨関節炎、不妊症、及び多嚢胞性卵巣症候群から選択される、方法。
【請求項１８】
有効量の請求項１〜１３のいずれか１項に記載の化合物又は薬学的に許容される塩と、少なくとも１種の別の薬理学的に活性な薬剤との併用。
【請求項１９】
前記別の薬理学的に活性な薬剤が、インスリン、ブホルミン、メトホルミン、フェンホルミン、ピオグリタゾン、ロシグリタゾン、アセトヘキサミド、クロルプロパミド、トラザミド、トルブタミド、グリクラジド、グリメピリド、グリピジド、グリブリド、ナテグリニド、レパグリニド、アカルボース、ミグリトール、エキセナチド、リラグルチド、タスポグルチド、アログリプチン、リナグリプチン、サクサグリプチン、シタグリプチン、ビルダグリプチン、プラムリニチド、オルリスタット、アトルバスタチン、フルバスタチン、ロバスタチン、メバスタチン、ピタバスタチン、プラバスタチン、ロスバスタチン、シンバスタチン、ナイアシン、ベザフィブラレート、シプロフィブラート、クロフィブラート、フェノフィブラート、ゲムフィブロジル、コレスチラミン、コレセベラム、コレスチポール、及びエゼチミブから選択される、請求項１８に記載の方法。