【手続補正書】
【提出日】平成28年3月16日(2016.3.16)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）の化合物もしくはその互変異性体、または前記化合物もしくは互変異性体の薬学的に許容できる塩
【化１】
2015515472.tif 000001
［式中、
Ａは、ＣＲ６Ｒ７、Ｏ、またはＳであり、
Ｂは、結合、オキセタニル、
【化２】
2015515472.tif 000002
（ここで、ｍは０、１、または２であり、
ｐは、１、２、３、または４である）であり、
ＣおよびＤはそれぞれ個々に、Ｎ、ＣＨ、ＣＦ、およびＣ（ＣＨ３）から選択され、ＣおよびＤのうちの１個のみがＮであり、
Ｒ１は、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロシクリル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ４Ｒ５、またはヘテロアリールであり、前記ヘテロシクリルまたはヘテロアリールは、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルコキシ、ハロ、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、モノ−Ｎ−またはジ−Ｎ，Ｎ−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルアミノ、モノ−Ｎ−またはジ−Ｎ，Ｎ−（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルアミノ、ヘテロシクリル、ヒドロキシル、およびシアノから独立に選択される１個または２個の置換基で置換されていてもよく、
Ｒ２は、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキル、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロシクリル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ４Ｒ５、または−ＮＲ４−Ｃ（Ｏ）−Ｒ５であり、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アラルキル、ヘテロアラルキル、アリール、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリール、ヘテロシクリルはそれぞれ、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルコキシ、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、ハロ、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルコキシ、モノ−Ｎ−またはジ−Ｎ，Ｎ−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルアミノ、モノ−Ｎ−またはジ−Ｎ，Ｎ−（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルカルボニルアミノ、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルカルボニルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルカルボニル−Ｎ−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルカルボニル−Ｎ−（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルアミノ、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルカルボニル−Ｎ−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルアミノ、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルカルボニル−Ｎ−（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルアミノ、アミノカルボニル、モノ−Ｎ−またはジ−Ｎ，Ｎ−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルアミノカルボニル、モノ−Ｎ−またはジ−Ｎ，Ｎ−（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアミノカルボニル、モノ−Ｎ−またはジ−Ｎ，Ｎ−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルカルボニル、モノ−Ｎ−またはジ−Ｎ，Ｎ−（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルカルボニル、モノ−Ｎ−またはジ−Ｎ，Ｎ−（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシカルボニル、モノ−Ｎ−またはジ−Ｎ，Ｎ−（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルコキシカルボニル、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルチオ、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルチオ、アミノスルホニル、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルスルフィニル、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルスルホニル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルスルフィニル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルスルホニル、モノ−Ｎ−またはジ−Ｎ，Ｎ−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルアミノスルホニル、モノ−Ｎ−またはジ−Ｎ，Ｎ−（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルアミノスルホニル、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルスルホニルアミノ、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルスルホニルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルスルホニル−Ｎ−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルスルホニル−Ｎ−（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルアミノ、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルスルホニル−Ｎ−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルアミノ、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルスルホニル−Ｎ−（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルアミノ、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、オキソ、カルボキシル、アミノ、ヒドロキシルおよびシアノから独立に選択される１個、２個、または３個の置換基で置換されていてもよく、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アルコキシ、およびシクロアルコキシは、１〜９個のフルオロ、またはハロ、−Ｃ（Ｏ）−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、アミノカルボニル、モノ−Ｎ−もしくはジ−Ｎ，Ｎ−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルカルボニル、モノ−Ｎ−もしくはジ−Ｎ，Ｎ−（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルカルボニル、シアノ、アミノ、およびヒドロキシルから選択される１個、２個、もしくは３個の置換基で独立に置換されていてもよく、
Ｒ３は、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、ヒドロキシル、またはフルオロであり、前記アルキルは、１〜９個のフルオロで置換されていてもよく、前記（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルは、１〜６個のフルオロで置換されていてもよく、
Ｒ４およびＲ５はそれぞれ独立に、水素、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アラルキル、ヘテロアラルキル、ヘテロシクリル、（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、および（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルコキシから選択され、Ｒ４およびＲ５はそれぞれ、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルコキシ、ハロ、またはシアノで置換されていてもよく、前記アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、またはシクロアルコキシのそれぞれは、１〜９個のフルオロで置換されていてもよく、
Ｒ６およびＲ７はそれぞれ独立に、水素、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、フルオロ、（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、ヒドロキシル、またはシアノであり、前記アルキルは、１〜９個のフルオロで置換されていてもよく、
Ｒ８は、フルオロ、メチル、またはトリフルオロメチルから選択され、
Ｒ９およびＲ１０はそれぞれ独立に、水素、フルオロ、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールから選択され、前記アルキルは、１〜９個のフルオロで置換されていてもよく、前記シクロアルキルは、１〜６個のフルオロで置換されていてもよく、前記アリールおよびヘテロアリールは、フルオロ、クロロ、メチル、エチル、イソプロピル、シクロプロピル、メチルチオ、メトキシ、シアノ、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、オキソ、およびトリフルオロメチルチオから独立に選択される１個、２個、または３個の置換基で置換されていてもよく、
ｎは、０、１、または２である］。
【請求項２】
Ｒ１が−Ｃ（Ｏ）−ヘテロシクリル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ４Ｒ５、ピリジル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［２，１−ｃ］［１，２，４］トリアゾリル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［１，２−ｃ］イミダゾリルであり、Ｒ１は、フルオロ、メチル、ヒドロキシル、または−ＣＨ２ＯＨから独立に選択される１個または２個の置換基で置換されていてもよく、
Ｄが、ＣＨ、Ｎ、またはＣＦであり、
Ｂが、結合、オキセタニル、または
【化３】
2015515472.tif 000003
（ここで、ｐは１または２である）であり、
Ｒ３が、フルオロまたはメチルであり、
Ｒ６およびＲ７がそれぞれ独立に、水素、フルオロ、またはメチルであり、
Ｒ８が、フルオロまたはメチルから選択され、
Ｒ９およびＲ１０がそれぞれ個々に、水素、フルオロ、またはメチルから選択される、請求項１に記載の化合物もしくはその互変異性体、または前記化合物もしくは互変異性体の薬学的に許容できる塩。
【請求項３】
Ｒ１が−Ｃ（Ｏ）−ヘテロシクリルまたは−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ４Ｒ５であり、前記ヘテロシクリルは、フルオロおよびメチルから独立に選択される１個または２個の置換基で置換されていてもよく、
Ｂが、結合、
【化４】
2015515472.tif 000004
（ここで、ｐは、１または２である）であり、
Ｒ２が、フェニル、フリル、チエニル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、１，２，３−トリアゾリル、１，２，４−トリアゾリル、テトラゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、ピリジニル、ピリジアジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリジン−２（１Ｈ）−オニル、ピリダジン−２（１Ｈ）−オニル、ピリミジン−２（１Ｈ）−オニル、ピラジン−２（１Ｈ）−オニル、イミダゾ［１，２−ａ］ピリジニル、ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジニル、２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサジン−３（４Ｈ）−オニル、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデニル、１，２，３，４−テトラヒドロナフタレニル、５，６，７，８−テトラヒドロイソキノリニル、５，６，７，８−テトラヒドロキノリニル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｂ］ピリジニル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｃ］ピリジニル、１，４，５，６−テトラヒドロシクロペンタ［ｃ］ピラゾリル、２，４，５，６−テトラヒドロシクロペンタ［ｃ］ピラゾリル、５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［１，２−ｂ］ピラゾリル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［１，２−ｂ］［１，２，４］トリアゾリル、５，６，７，８−テトラヒドロ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジニル、４，５，６，７−テトラヒドロピラゾロ［１，５−ａ］ピリジニル、４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−インダゾリル、４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−インダゾリル、フェニルオキシ、ピリジニルオキシ、ベンジル、ピリジニル−（ＣＨ２）−、ピラゾリル−（ＣＨ２）−、シクロプロピル、およびシクロブチルから選択され、前記Ｒ２は、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルコキシ、シクロプロピル、ハロ、ヒドロキシル、アミノ、ジメチルアミノ、メチルアミノ、シクロプロピルアミノ、アミノカルボニル、メチルアミノカルボニル、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルチオ、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルチオ、アミノスルホニル、メチルアミノスルホニル、フェニル、およびヘテロアリールから独立に選択される１個、２個、または３個の置換基で置換されていてもよく、ヘテロアリールは、フリル、チエニル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、トリアゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、ピリジニル、ピリジアジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリジン−２（１Ｈ）−オニル、ピリダジン−２（１Ｈ）−オニル、ピリミジン−２（１Ｈ）−オニル、ピラジン−２（１Ｈ）−オニル、オキセタニル、アゼチジニル、およびピロリジニルから選択され、前記アルキル、シクロプロピル、アゼチジニル、ピロリジニル、アルコキシ、およびシクロアルコキシは、オキソ、シアノ、または３個までのフルオロもしくはヒドロキシルで置換されていてもよく、前記フェニルまたはヘテロアリールは、ハロ、メチル、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル、メトキシ、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、シアノ、シクロプロピル、メチルチオ、オキソ、およびトリフルオロメチルチオから選択される３個までの基で独立に置換されていてもよく、
Ｒ９およびＲ１０がそれぞれ個々に、水素およびメチルから選択される、請求項２に記載の化合物もしくはその互変異性体、または前記化合物もしくは互変異性体の薬学的に許容できる塩。
【請求項４】
Ｒ１が、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロシクリルまたは−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ４Ｒ５であり、前記ヘテロシクリルは、ピロリジニル、２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピロリル、アゼチジニル、ピペリジニル、およびモルホリニルから選択され、前記ヘテロシクリルは、フルオロおよびメチルから独立に選択される１個または２個の置換基で置換されていてもよく、
Ｃが、ＣＨ、Ｎ、またはＣＦであり、
Ａが、ＣＨ２またはＯであり、
Ｒ２が、フェニル、フリル、チエニル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、ピリジニル、ピリジアジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリジン−２（１Ｈ）−オニル、ピリダジン−２（１Ｈ）−オニル、ピリミジン−２（１Ｈ）−オニル、ピラジン−２（１Ｈ）−オニル、フェニルオキシ、ピリジニルオキシ、ベンジル、ピリジニル−（ＣＨ２）−、またはピラゾリル−（ＣＨ２）−であり、Ｒ２は、フルオロ、クロロ、メチル、エチル、イソプロピル、シクロプロピル、ヒドロキシル、アミノ、メチルチオ、メトキシ、シアノ、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、オキソ、およびトリフルオロメチルチオから独立に選択される１個、２個、または３個の置換基で置換されていてもよく、
Ｒ４が、水素またはメチルであり、
Ｒ５が、水素またはメチルである、請求項３に記載の化合物もしくはその互変異性体、または前記化合物もしくは互変異性体の薬学的に許容できる塩。
【請求項５】
Ｒ１が−Ｃ（Ｏ）−ヘテロシクリルであり、前記ヘテロシクリルは、ピロリジニル、２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピロリル、３，３−ジフルオロアゼチジニル、３，３−ジフルオロピロリジニル、およびモルホリニルから選択され、
Ｂが、
【化５】
2015515472.tif 000005
（ここで、ｐは、１または２である）であり、
Ｒ２が、フェニル、フリル、チエニル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、トリアゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、ピリジニル、ピリジアジニル、ピリミジニル、ピラジニル、フェニルオキシ、ピリジニルオキシ、ベンジル、ピリジニル−（ＣＨ２）−、またはピラゾリル−（ＣＨ２）−であり、Ｒ２は、フルオロ、クロロ、メチル、エチル、イソプロピル、シクロプロピル、メチルチオ、メトキシ、シアノ、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、オキソ、およびトリフルオロメチルチオから独立に選択される１個、２個、または３個の置換基で置換されていてもよい、請求項４に記載の化合物もしくはその互変異性体、または前記化合物もしくは互変異性体の薬学的に許容できる塩。
【請求項６】
Ｒ２が、フルオロ、クロロ、メチル、エチル、イソプロピル、シクロプロピル、ヒドロキシル、アミノ、メチルチオ、メトキシ、シアノ、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、およびトリフルオロメチルチオから独立に選択される１個、２個、または３個の置換基で置換されていてもよいＮ連結ピラゾリルである、請求項５に記載の化合物もしくはその互変異性体、または前記化合物もしくは互変異性体の薬学的に許容できる塩。
【請求項７】
Ｒ１が
【化６】
2015515472.tif 000006
であり、
Ｃが、ＣＨまたはＣＦであり、
Ａが、ＣＨ２であり、
ｎが、０であり、
Ｒ２が、４位をフルオロまたはクロロで置換されているＮ連結ピラゾリルである、請求項６に記載の化合もしくはその互変異性体、または前記化合物もしくは互変異性体の薬学的に許容できる塩。
【請求項８】
化合物：
（１−（２−（１−（４−フルオロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）シクロプロピル）−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−５−イル）ピペリジン−３−イル）（ピロリジン−１−イル）メタノン；
（１−（８−（１−（４−クロロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）シクロプロピル）−９Ｈ−プリン−２−イル）ピペリジン−３−イル）（ピロリジン−１−イル）メタノン；
（１−（２−（１−（４−クロロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）シクロプロピル）−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−５−イル）ピペリジン−３−イル）（ピロリジン−１−イル）メタノン；
（１−（２−（２−（４−クロロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）プロパン−２−イル）−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−５−イル）ピペリジン−３−イル）（ピロリジン−１−イル）メタノン；
（１−｛２−［１−（４−クロロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）シクロプロピル］−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−５−イル｝（２，２，６，６−２Ｈ４）ピペリジン−３−イル］（ピロリジン−１−イル）メタノン；
（１−（２−（（Ｒ）−１−（４−フルオロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）エチル）−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−５−イル）ピペリジン−３−イル）（ピロリジン−１−イル）メタノン；
（１−（２−（（Ｓ）−１−（４−フルオロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）エチル）−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−５−イル）ピペリジン−３−イル）（ピロリジン−１−イル）メタノン；
（１−（２−（（Ｓ）−１−（４−クロロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）エチル）−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−５−イル）ピペリジン−３−イル）（ピロリジン−１−イル）メタノン；
（１−（２−（（Ｒ）−１−（４−クロロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）エチル）−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−５−イル）ピペリジン−３−イル）（ピロリジン−１−イル）メタノン；
（１−（８−（（Ｓ）−１−（４−クロロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）エチル）−９Ｈ−プリン−２−イル）ピペリジン−３−イル）（ピロリジン−１−イル）メタノン；
（１−（８−（（Ｒ）−１−（４−クロロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）エチル）−９Ｈ−プリン−２−イル）ピペリジン−３−イル）（ピロリジン−１−イル）メタノン；もしくは
（１−（８−（１−（４−フルオロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）シクロプロピル）−９Ｈ−プリン−２−イル）ピペリジン−３−イル）（ピロリジン−１−イル）メタノン；
もしくはその互変異性体、または前記化合物もしくは互変異性体の薬学的に許容できる塩。
【請求項９】
化合物：
（（Ｒ）−１−（２−（（Ｓ）−１−（４−クロロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）エチル）−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−５−イル）ピペリジン−３−イル）（ピロリジン−１−イル）メタノン、
（（Ｒ）−１−（２−（（Ｒ）−１−（４−クロロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）エチル）−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−５−イル）ピペリジン−３−イル）（ピロリジン−１−イル）メタノン、
（（Ｓ）−１−（２−（（Ｓ）−１−（４−クロロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）エチル）−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−５−イル）ピペリジン−３−イル）（ピロリジン−１−イル）メタノン、もしくは
（（Ｓ）−１−（２−（（Ｒ）−１−（４−クロロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）エチル）−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−５−イル）ピペリジン−３−イル）（ピロリジン−１−イル）メタノン、
もしくはその混合物、
もしくはその互変異性体、または前記化合物もしくは互変異性体の薬学的に許容できる塩。
【請求項１０】
化合物：
（Ｒ）−（１−（２−（１−（４−クロロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）シクロプロピル）−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−５−イル）ピペリジン−３−イル）（ピロリジン−１−イル）メタノン、もしくは
（Ｓ）−（１−（２−（１−（４−クロロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）シクロプロピル）−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−５−イル）ピペリジン−３−イル）（ピロリジン−１−イル）メタノン、
もしくはその混合物、
もしくはその互変異性体、または前記化合物もしくは互変異性体の薬学的に許容できる塩。
【請求項１１】
下記の構造を有する化合物
【化７】
2015515472.tif 000007
もしくはその互変異性体、または前記化合物もしくは互変異性体の薬学的に許容できる塩。
【請求項１２】
下記の構造を有する化合物
【化８】
2015515472.tif 000008
もしくはその互変異性体、または前記化合物もしくは互変異性体の薬学的に許容できる塩。
【請求項１３】
治療有効量で存在する請求項１から１２のいずれか一項に記載の化合物もしくはその互変異性体、または前記化合物もしくは互変異性体の薬学的に許容できる塩を、少なくとも１種の薬学的に許容できる添加剤と混合した形で含む医薬組成物。
【請求項１４】
抗肥満剤、抗糖尿病剤、およびコレステロール／脂質調節剤からなる群から選択される少なくとも１種の追加の薬剤をさらに含む、請求項１３に記載の組成物。
【請求項１５】
前記抗肥満剤が、腸管選択的ＭＴＰ阻害薬、Ｒ５６９１８、ＣＣＫａアゴニスト、５ＨＴ２ｃアゴニスト、ＭＣＲ４アゴニスト、リパーゼ阻害薬、ＰＹＹ３−３６、オピオイドアンタゴニスト、ナルトレキソンとブプロプリオンとの組合せ、オレオイル−エストロン、オビネピチド、プラムリンチド、テソフェンシン、レプチン、リラグルチド、ブロモクリプチン、オルリスタット、エキセナチド、ＡＯＤ−９６０４、およびシブトラミンからなる群から選択される、請求項１４に記載の組成物。
【請求項１６】
前記抗糖尿病剤が、アセチル−ＣｏＡカルボキシラーゼ−（ＡＣＣ）阻害薬、ジアシルグリセロールＯ−アシルトランスフェラーゼ１（ＤＧＡＴ−１）阻害薬、ＡＺＤ７６８７またはＬＣＱ９０８、モノアシルグリセロールＯ−アシルトランスフェラーゼ阻害薬、ホスホジエステラーゼ（ＰＤＥ）−１０阻害薬、ＡＭＰＫ活性化因子、スルホニル尿素、メグリチニド、α−アミラーゼ阻害薬、α−グルコシドヒドロラーゼ阻害薬、α−グルコシダーゼ阻害薬、ＰＰＡＲγアゴニスト、ＰＰＡＲα／γアゴニスト（、ビグアニド、アゴニストなどのグルカゴン様ペプチド１（ＧＬＰ−１）モジュレーター、リラグルチド、アルビグルチド、エキセナチド、アルビグルチド、リキシセナチド、デュラグルチド、セマグルチド、ＮＮ−９９２４、ＴＴＰ−０５４、タンパク質チロシンホスファターゼ−１Ｂ（ＰＴＰ−１Ｂ）阻害薬、ＳＩＲＴ−１活性化因子、ジペプチジルペプチダーゼＩＶ（ＤＰＰ−ＩＶ）阻害薬、インスリン分泌促進物質、脂肪酸酸化阻害薬、Ａ２アンタゴニスト、ｃ−ｊｕｎアミノ末端キナーゼ（ＪＮＫ）阻害薬、グルコキナーゼ活性化因子（ＧＫａ）、インスリン、インスリン模倣物、グリコーゲンホスホリラーゼ阻害薬、ＶＰＡＣ２受容体アゴニスト、ＳＧＬＴ２阻害薬、グルカゴン受容体モジュレーター、ＧＰＲ１１９モジュレーター、ＦＧＦ２１誘導体または類似体、ＴＧＲ５（ＧＰＢＡＲ１とも称される）受容体モジュレーター、ＧＰＲ４０アゴニスト、ＧＰＲ１２０モジュレーター、高親和性ニコチン酸受容体（ＨＭ７４Ａ）活性化因子、ＳＧＬＴ１阻害薬、カルニチンパルミトイルトランスフェラーゼ酵素の阻害薬またはモジュレーター、フルクトース１，６−ジホスファターゼの阻害薬、アルドースレダクターゼの阻害薬、ミネラロコルチコイド受容体阻害薬、ＴＯＲＣ２の阻害薬、ＣＣＲ２および／またはＣＣＲ５の阻害薬、ＰＫＣアイソフォーム（例えば、ＰＫＣα、ＰＫＣβ、ＰＫＣγ）の阻害薬、脂肪酸シンテターゼの阻害薬、セリンパルミトイルトランスフェラーゼの阻害薬、ＧＰＲ８１、ＧＰＲ３９、ＧＰＲ４３、ＧＰＲ４１、ＧＰＲ１０５、Ｋｖ１．３のモジュレーター、レチノール結合タンパク質４、グルココルチコイド受容体、ソマトスタチン受容体、ＰＤＨＫ２またはＰＤＨＫ４の阻害薬またはモジュレーター、ＭＡＰ４Ｋ４の阻害薬、ＩＬ１ベータを包含するＩＬ１ファミリーのモジュレーター、およびＲＸＲａｌｐｈａのモジュレーターからなる群から選択される、請求項１４に記載の組成物。
【請求項１７】
前記コレステロール／脂質調節剤が、ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ阻害薬；スクアレンシンテターゼ阻害薬；フィブラート；胆汁酸捕捉薬；ＡＣＡＴ阻害薬；ＭＴＰ阻害薬；リポオキシゲナーゼ阻害薬；コレステロール吸収阻害薬；ＰＣＳＫ９モジュレーター、およびコレステリルエステル輸送タンパク質阻害薬からなる群から選択される、請求項１４に記載の組成物。
【請求項１８】
代謝性または代謝関連疾患、状態、または障害を治療するための、請求項１３または１４に記載の組成物。
【請求項１９】
高脂血症、Ｉ型糖尿病、ＩＩ型糖尿病、特発性Ｉ型糖尿病（Ｉｂ型）、成人潜在性自己免疫性糖尿病（ＬＡＤＡ）、早発性２型糖尿病（ＥＯＤ）、若年発症型非定型糖尿病（ＹＯＡＤ）、若年者の成人発症型糖尿病（ＭＯＤＹ）、栄養不良関連糖尿病、妊娠性糖尿病、冠動脈性心疾患、虚血性脳卒中、血管形成後の再狭窄、末梢血管疾患、間欠性跛行、心筋梗塞、脂質異常症、食後脂血症、耐糖能障害の状態（ＩＧＴ）、空腹時血漿グルコース異常の状態、代謝性アシドーシス、ケトーシス、関節炎、肥満、骨粗鬆症、高血圧、鬱血性心不全、左心室肥大、末梢動脈疾患、糖尿病性網膜症、黄斑変性、白内障、糖尿病性腎症、糸球体硬化症、慢性腎不全、糖尿病性ニューロパチー、代謝症候群、Ｘ症候群、月経前症候群、冠動脈性心疾患、狭心症、血栓症、アテローム硬化症、心筋梗塞、一過性脳虚血発作、脳卒中、血管再狭窄、高血糖、高インスリン血症、高脂血症、高トリグリセリド血症、インスリン抵抗性、グルコース代謝障害、耐糖能障害の状態、空腹時血漿グルコース異常の状態、肥満、勃起機能不全、皮膚および結合組織障害、足潰瘍および潰瘍性大腸炎、内皮機能障害および血管コンプライアンス障害、高アポＢリポタンパク質血症、アルツハイマー病、統合失調症、認知障害、炎症性腸疾患、潰瘍性大腸炎、クローン病および過敏性腸症候群、非アルコール性脂肪性肝炎（ＮＡＳＨ）、非アルコール性脂肪肝疾患（ＮＡＦＬＤ）からなる群から選択される状態を治療するための、請求項１３に記載の組成物。
【請求項２０】
動物におけるＤＧＡＴ２の阻害によって調節される疾患、状態、または障害を治療するための医薬組成物であって、治療有効量の置換５−（ピペリジン−１−イル）−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン、置換５−モルホリノ−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン、置換６−（ピペリジン−１−イル）−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピラジン、置換６−モルホリノ−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピラジン、置換２−（ピペリジン−１−イル）−９Ｈ−プリン、または置換２−モルホリノ−９Ｈ−プリン化合物もしくはその互変異性体、または前記化合物もしくは互変異性体の薬学的に許容できる塩を含む医薬組成物。