【手続補正書】
【提出日】平成28年8月2日(2016.8.2)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
2015526444.tif 000001
［式中、
ａは、結合であるかまたは結合が存在せず；
ｚは、１、２または３であり；
Ｘは、ＣＨ２、Ｃ（Ｏ）、ＣＨＲｂであり；
Ｙは、ＣＨまたはＮまたはＣＲａであり；
ｎ＝０、１、２、３または４であり；
Ａ４は、ＣＲ４またはＮであり；
Ａ５は、ＣＲ５またはＮであり；
Ａ６は、ＣＲ６またはＮであり；
Ａ７は、ＣＲ７またはＮであり；
ただし、２個を超えるＡ４−Ａ７は、Ｎとはなり得ず；
Ｒａは、（Ｃ１−４）アルキルであり；
Ｒｂは、（Ｃ１−４）アルキルであり；
Ｒ１は、
（ｉ）（Ｃ３−１２）カルボシクリル；または
（ｉｉ）４から１２員ヘテロシクリル、
であって、（ｉ）および（ｉｉ）はどちらも１、２、３、４または５個のＲ８で置換されていてもよく：
Ｒ２は、ヒドロキシカルボニル、ヒドロキシカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ１−１０）アルキルスルホキシアミノカルボニルまたはカルバモイルであり；
Ｒ３は、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、（Ｃ１−３）アルキルＣ（Ｏ）Ｏ−、フェニル、（Ｃ１−４）アルキル、オキソまたは（Ｃ１−４）アルコキシであり、ここで、（Ｃ１−４）アルキルおよび（Ｃ１−４）アルコキシは１個以上のハロゲンで置換されていてもよく；
ｚが３である場合、ａは結合が存在しないことを表し、そして２個のＲ３基は、ｚが３である場合に形成されるピペリジニル環のＮ原子に隣接する２個の炭素に結合して、２個のＲ３基が一緒になって、ピペリジニル環と共に２−または３−炭素架橋を形成するように、アザビシクロ［３．２．１］オクタニルまたはアザビシクロ［３．３．１］ノナニル環を形成してもよく；
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は、独立して、Ｈ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ヒドロキシ、（Ｃ１−３）アルコキシ、（Ｃ１−４）アルキル、（（Ｃ０−１０）アルキル）アミノカルボニル、（ジ）（Ｃ１−６）アルキルアミノカルボニルまたはアミノ（Ｃ１−４）アルキルであり、ここで、（Ｃ１−３）アルコキシ、（Ｃ１−４）アルキル、（Ｃ０−１０）アルキル）アミノカルボニル、（ジ）（Ｃ１−６）アルキルアミノカルボニルおよびアミノ（Ｃ１−４）アルキルは、１個以上のハロゲン、ヒドロキシルもしくは（Ｃ１−３）アルコキシで置換されていてもよいか；または式：
【化２】
2015526444.tif 000002
［式中、ｍは１、２、３もしくは４である］を有する、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロゲン、アミノ、シアノ、ヒドロキシ、（Ｃ１−３）アルコキシの１つ以上で置換されていてもよい基、であり；
Ｒ８は、ハロゲン、シアノ、アミノ、ニトロ、ヒドロキシ、オキソ、Ｈ２ＮＣ（Ｏ）−、（Ｃ１−３）アルコキシカルボニル、（ジ）（Ｃ１−６）アルキルアミノカルボニル、（Ｃ１−４）アルキル、（Ｃ３−７）シクロアルキル、（Ｃ３−５）ヘテロシクロアルキルまたは（Ｃ１−３）アルコキシであり、ここで、（Ｃ１−３）アルコキシカルボニル、（ジ）（Ｃ１−６）アルキルアミノカルボニル、（Ｃ１−４）アルキルおよび（Ｃ１−３）アルコキシは、１、２または３個のハロゲンで置換されていてもよい］
に従う化合物またはその医薬的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項２】
式Ｉａ：
【化３】
2015526444.tif 000003
を有する請求項１に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項３】
式Ｉｂ：
【化４】
2015526444.tif 000004
を有する請求項１に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項４】
ＹがＮである、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
式Ｉｃ：
【化５】
2015526444.tif 000005
を有する請求項３に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項６】
式Ｉｄ：
【化６】
2015526444.tif 000006
［式中、ｘは、１、２、３、４または５である］
を有する請求項２に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項７】
式Ｉｅ：
【化７】
2015526444.tif 000007
を有する請求項６に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項８】
式Ｉｆ：
【化８】
2015526444.tif 000008
を有する請求項７に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項９】
式Ｉｇ：
【化９】
2015526444.tif 000009
を有する請求項８に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１０】
Ａ４、Ａ５、Ａ６、Ａ７が、
（ｉ）ＣＲ４、ＣＲ５、ＣＲ６、ＣＲ７、または
（ｉｉ）Ｎ、ＣＲ５、ＣＲ６、ＣＲ７であり；
そして、ＹがＮである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ１が、１、２、３、４または５個のＲ８で置換されていてもよい（Ｃ６−１４）アリールである、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ１が、１、２または３個のＲ８で置換されていてもよいフェニルである、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ２がＣ（Ｏ）ＯＨである、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
（３Ｒ，４Ｒおよび３Ｓ，４Ｓ）−１−（１−｛［２−クロロ−６−（トリフルオロメチル）フェニル］カルボニル｝−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−３−メチルピペリジン−４−カルボン酸；
８−（１−｛［２−クロロ−６−（トリフルオロメチル）フェニル］カルボニル｝−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−３−カルボン酸；
１−（１−｛［２−クロロ−６−（トリフルオロメチル）フェニル］カルボニル｝−４−フルオロ−１Ｈ−インダゾール−３−イル）ピロリジン−３−カルボン酸；
（３Ｒ，４Ｒおよび３Ｓ，４Ｓ）−１−（１−｛［２−クロロ−６−（トリフルオロメチル）フェニル］カルボニル｝−４−フルオロ−１Ｈ−インダゾール−３−イル）−３−メチルピペリジン−４−カルボン酸；
１−（１−｛［２−クロロ−６−（トリフルオロメチル）フェニル］カルボニル｝−４−フルオロ−１Ｈ−インダゾール−３−イル）−４−メチルピペリジン−４−カルボン酸；
１−（１−｛［２−クロロ−６−（トリフルオロメチル）フェニル］カルボニル｝−４−フルオロ−１Ｈ−インダゾール−３−イル）−４−（トリフルオロメチル）ピペリジン−４−オール；
１−（１−｛［２−クロロ−６−（トリフルオロメチル）フェニル］カルボニル｝−４−フルオロ−１Ｈ−インダゾール−３−イル）−４−フェニルピペリジン−４−カルボン酸；
シス−４−［（１−｛［２−クロロ−６−（トリフルオロメチル）フェニル］カルボニル｝−４−フルオロ−１Ｈ−インダゾール−３−イル）アミノ］シクロヘキサンカルボン酸；
１−（１−｛［２−クロロ−６−（トリフルオロメチル）フェニル］カルボニル｝−４−フルオロ−１Ｈ−インダゾール−３−イル）ピペリジン−４−カルボン酸；
［１−（１−｛［２−クロロ−６−（トリフルオロメチル）フェニル］カルボニル｝−４−フルオロ−１Ｈ−インダゾール−３−イル）ピペリジン−４−イル］酢酸；
１−（１−｛［２−クロロ−６−（トリフルオロメチル）フェニル］カルボニル｝−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−３−ヒドロキシピペリジン−４−カルボン酸；
１−（１−｛［２−クロロ−６−（トリフルオロメチル）フェニル］カルボニル｝−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−カルボン酸；
１−（１−｛［２−クロロ−６−（トリフルオロメチル）フェニル］カルボニル｝−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｂ］ピリジン−３−イル）ピペリジン−４−カルボン酸；
１−（１−｛［２−クロロ−６−（トリフルオロメチル）フェニル］カルボニル｝−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−４−フルオロピペリジン−４−カルボン酸；
１−（１−｛［２−クロロ−６−（トリフルオロメチル）フェニル］カルボニル｝−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−３−フルオロピペリジン−４−カルボン酸；
１−（１−｛［２−クロロ−６−（トリフルオロメチル）フェニル］カルボニル｝−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−４−（トリフルオロメチル）ピペリジン−４−オール；
［１−（１−｛［２−クロロ−６−（トリフルオロメチル）フェニル］カルボニル｝−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｂ］ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］酢酸；
１−［１−｛［２−クロロ−６−（トリフルオロメチル）フェニル］カルボニル｝−６−（ジメチルカルバモイル）−１Ｈ−インダゾール−３−イル］ピペリジン−４−カルボン酸；
１−［１−｛［２−クロロ−６−（トリフルオロメチル）フェニル］カルボニル｝−６−（ヒドロキシメチル）−１Ｈ−インダゾール−３−イル］ピペリジン−４−カルボン酸；
１−（１−（２−クロロ−６−（トリフルオロメチル）ベンゾイル）−４−フルオロ−１Ｈ−インダゾール−３−イル）ピロリジン−３−カルボン酸；
１−（１−（２−クロロ−６−（トリフルオロメチル）ベンゾイル）−４−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−イル）ピペリジン−４−カルボン酸；
１−（１−（２−クロロ−６−シクロプロピルベンゾイル）−４−フルオロ−１Ｈ−インダゾール−３−イル）ピペリジン−４−カルボン酸；
１−（１−（２−クロロ−６−シクロブチルベンゾイル）−４−フルオロ−１Ｈ−インダゾール−３−イル）ピペリジン−４−カルボン酸；
（３Ｒ，４Ｓおよび３Ｓ，４Ｒ）−１−（１−（２−クロロ−６−（トリフルオロメチル）ベンゾイル）−４−フルオロ−１Ｈ−インダゾール−３−イル）−３−メチルピペリジン−４−カルボン酸；
（３Ｒ，４Ｒおよび３Ｓ，４Ｓ）−１−（１−（２−クロロ−６−（トリフルオロメチル）ベンゾイル）−４−フルオロ−１Ｈ−インダゾール−３−イル）−３−メチルピペリジン−４−カルボン酸；
８−（１−（２−クロロ−６−（トリフルオロメチル）ベンゾイル）−４−フルオロ−１Ｈ−インダゾール−３−イル）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−３−カルボン酸；
（１Ｒ，５Ｓ）−９−（１−（２−クロロ−６−（トリフルオロメチル）ベンゾイル）−４−フルオロ−１Ｈ−インダゾール−３−イル）−９−アザビシクロ［３．３．１］ノナン−３−カルボン酸；
１−（１−（２−クロロ−６−（トリフルオロメチル）ベンゾイル）−４−フルオロ−１Ｈ−インダゾール−３−イル）−２−エチルピペリジン−４−カルボン酸；
１−（１−（２−クロロ−６−（トリフルオロメチル）ベンゾイル）−４−フルオロ−１Ｈ−インダゾール−３−イル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−カルボン酸；
（３Ｓ，４Ｒまたは３Ｒ，４Ｓ）−１−（１−（２−クロロ−６−シクロプロピルベンゾイル）−４−フルオロ−１Ｈ−インダゾール−３−イル）−３−ヒドロキシピペリジン−４−カルボン酸；
（３Ｒ，４Ｓまたは３Ｓ，４Ｒ）−１−（１−（２−クロロ−６−シクロプロピルベンゾイル）−４−フルオロ−１Ｈ−インダゾール−３−イル）−３−ヒドロキシピペリジン−４−カルボン酸；
（３Ｓ，４Ｒまたは３Ｒ，４Ｓ）−１−（１−（２−クロロ−６−（トリフルオロメチル）ベンゾイル）−４−フルオロ−１Ｈ−インダゾール−３−イル）−３−ヒドロキシピペリジン−４−カルボン酸；
（３Ｒ，４Ｓまたは３Ｓ，４Ｒ）−１−（１−（２−クロロ−６−（トリフルオロメチル）ベンゾイル）−４−フルオロ−１Ｈ−インダゾール−３−イル）−３−ヒドロキシピペリジン−４−カルボン酸；
（３Ｒ，４Ｒおよび３Ｓ，４Ｓ）−１−（１−（２−クロロ−６−（トリフルオロメチル）ベンゾイル）−４−フルオロ−１Ｈ−インダゾール−３−イル）−３−ヒドロキシピペリジン−４−カルボン酸；
（３Ｒ，４Ｒ）−１−（１−（２−クロロ−６−シクロプロピルベンゾイル）−４−フルオロ−１Ｈ−インダゾール−３−イル）−３−ヒドロキシ−４−メチルピペリジン−４−カルボン酸；
（３Ｓ，４Ｒまたは３Ｒ，４Ｓ）−１−（１−（２−クロロ−６−シクロプロピルベンゾイル）−４−フルオロ−１Ｈ−インダゾール−３−イル）−３−ヒドロキシ−４−メチルピペリジン−４−カルボン酸；
（３Ｒ，４Ｓまたは３Ｓ，４Ｒ）−１−（１−（２−クロロ−６−シクロプロピルベンゾイル）−４−フルオロ−１Ｈ−インダゾール−３−イル）−３−ヒドロキシ−４−メチルピペリジン−４−カルボン酸；
１−（１−（２−クロロ−６−（トリフルオロメチル）ベンゾイル）−４−フルオロ−１Ｈ−インダゾール−３−イル）−２−オキソピペリジン−４−カルボン酸；
１−（１−（２−クロロ−６−（トリフルオロメチル）ベンゾイル）−４−フルオロ−１Ｈ−インダゾール−３−イル）−２−メチルピペリジン−４−カルボン酸；
１−（１−（２−クロロ−６−（トリフルオロメチル）ベンゾイル）−６−（３−メトキシアゼチジン−１−カルボニル）−１Ｈ−インダゾール−３−イル）ピペリジン−４−カルボン酸；
（Ｓ）−１−（１−（２−クロロ−６−（トリフルオロメチル）ベンゾイル）−６−（２−メチルピロリジン−１−カルボニル）−１Ｈ−インダゾール−３−イル）ピペリジン−４−カルボン酸；
（Ｓ）−１−（１−（２−クロロ−６−（トリフルオロメチル）ベンゾイル）−６−（３−メトキシピロリジン−１−カルボニル）−１Ｈ−インダゾール−３−イル）ピペリジン−４−カルボン酸；および
（Ｒ）−１−（１−（２−クロロ−６−（トリフルオロメチル）ベンゾイル）−６−（３−メトキシピロリジン−１−カルボニル）−１Ｈ−インダゾール−３−イル）ピペリジン−４−カルボン酸、
から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１５】
請求項１に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩もしくは溶媒和物、および１つ以上の医薬的に許容される賦形剤を含有する医薬組成物。
【請求項１６】
少なくとも１つの付加的な治療活性薬剤をさらに含有する、請求項１５に記載の医薬組成物。
【請求項１７】
レチノイン酸受容体関連オーファン受容体γｔ（ＲＯＲγＴ）によって媒介される疾患または症状の治療用の薬剤の製造における、請求項１に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩もしくは溶媒和物の使用。
【請求項１８】
請求項１に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩もしくは溶媒和物を含む、ＲＯＲγＴによって媒介される疾患または症状の治療用の医薬組成物。
【請求項１９】
前記疾患または症状が自己免疫疾患または炎症性疾患である、請求項１８に記載の医薬組成物。
【請求項２０】
前記疾患または症状が、多発性硬化症、炎症性腸疾患、クローン病、強直性脊椎炎、乾癬、関節リウマチ、喘息、変形性関節症、川崎病、橋本甲状腺炎または粘膜リーシュマニア症である、請求項１９に記載の医薬組成物。