【手続補正書】
【提出日】平成28年2月23日(2016.2.23)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉの化合物：
【化２７】
2015521156.tif 000001
またはその溶媒和物もしくは薬学的に受容可能な塩であって、ここで
Ｘは、Ｃ（＝Ｏ）、ＣＨ（ＯＲ６）および
【化２８】
2015521156.tif 000002
からなる群より選択され；
ｎは、０、１、２または３であり；
ｍは、０、１、２または３であり；
ｐは、０、１、２または３であり；
Ｒ１は、水素、Ｃ１−Ｃ３アルキル、アリールおよびアリールアルキルであり；
Ｒ２は、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
各Ｒ３およびＲ５は、ヒドロキシル、Ｃ１−Ｃ３アルキル、Ｃ１−Ｃ２アルコキシ、フルオロ、およびクロロからなる群より独立して選択され；
各Ｒ４は、ヒドロキシル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ハロ、アミノ、ニトロ、ニトロソおよびアシルからなる群より独立して選択され；そして
Ｒ６は、水素およびメチルからなる群より選択される、
式Ｉの化合物。
【請求項２】
式ＩＩを有する請求項１に記載の化合物またはその溶媒和物もしくは薬学的に受容可能な塩：
【化２９】
2015521156.tif 000003
。
【請求項３】
Ｘは、Ｃ（＝Ｏ）またはＣＨ（ＯＲ６）である、請求項１または請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｘは、Ｃ（＝Ｏ）である、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
ｎ、ｍおよびｐの各々は、独立して、０または１である、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６】
ｍは０である、請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７】
ｎは０であり、ｐは０である、請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８】
ｍは１である、請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ４は、ハロまたはアシルである、請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ４は、置換されたアリール−Ｃ（Ｏ）−または置換されていないアリール−Ｃ（Ｏ）−である、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ４は、ベンゾイルである、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
ｎおよびｐの各々は、独立して、０または１であり；そして
Ｒ３およびＲ５の各々は、ヒドロキシル、メチル、メトキシおよびフルオロからなる群より独立して選択される、
請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１３】
ｎは１であり、Ｒ３は、ヒドロキシル、メチル、メトキシ、およびフルオロからなる群より選択される、請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１４】
ｐは１であり、Ｒ５は、ヒドロキシル、メチル、メトキシおよびフルオロからなる群より選択される、請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１５】
ｍは１であり、Ｒ４は、ハロおよびアシルからなる群より選択される、請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｘは、
【化３０】
2015521156.tif 000004
であり、ｍは０または１である、請求項１または請求項２に記載の化合物。
【請求項１７】
ｎおよびｐの各々は、独立して、０または１である、請求項１６に記載の化合物。
【請求項１８】
式ＩＩＩを有する請求項１に記載の化合物、またはその溶媒和物もしくは薬学的に受容可能な塩：
【化３１】
2015521156.tif 000005
。
【請求項１９】
前記化合物は以下の式：
【化３２】
2015521156.tif 000006
を有する３−ベンゾイルベンゾフェノンチオセミカルバゾン（３）である、請求項７に記載の化合物。
【請求項２０】
前記化合物は以下の式：
【化３３】
2015521156.tif 000007
を有する１，３−ビス−（４−フルオロベンゾイル）ベンゼンチオセミカルバゾン（１３）である、請求項６に記載の化合物。
【請求項２１】
前記化合物は以下の式：
【化３４】
2015521156.tif 000008
を有する１，３，５−トリベンゾイルベンゼンチオセミカルバゾン（２５）である、請求項１１に記載の化合物。
【請求項２２】
請求項１〜２１のいずれか１項に記載の化合物を含む、カテプシンの活性を阻害するための組成物であって、該組成物は、カテプシンと、該カテプシンの活性を阻害するために有効な量において、接触させられることを特徴とする、組成物。
【請求項２３】
カテプシンの活性を阻害するための方法であって、該方法は、カテプシンＫまたはカテプシンＬと、請求項１〜２１のいずれか１項に記載の化合物とを、該カテプシンの活性を阻害するために有効な量において、インビトロで接触させる工程を包含する、方法。
【請求項２４】
請求項１〜２１のいずれか１項に記載の化合物を含む、カテプシンの活性を阻害するための組成物であって、該組成物は、カテプシンと、該カテプシンの活性を阻害するために有効な量において、細胞中で接触させられることを特徴とする、組成物。
【請求項２５】
請求項１〜２１のいずれか１項に記載の化合物を含む、新生物を阻害するための組成物であって、該組成物は、該新生物を被っている患者に、該新生物を処置するために有効な量において、投与されることを特徴とする、組成物。
【請求項２６】
請求項１〜２１のいずれか１項に記載の化合物を含む、新生物を被っている患者において新生物を阻害するための、組成物。
【請求項２７】
請求項１〜２１のいずれか１項に記載の化合物を含む、非新生物状態を被っている患者において非新生物状態を処置するための、組成物。
【請求項２８】
前記非新生物状態は、骨粗鬆症、ウイルス感染および寄生生物からなる群より選択される、請求項２７に記載の組成物。
【請求項２９】
請求項１〜２１のいずれか１項に記載の化合物を含む、原生動物である寄生生物の感染性生活環に関与するシステインプロテアーゼを阻害するための組成物であって、該組成物は、原生動物である寄生生物の該感染性生活環を破壊するために十分な量において、被験体に投与されることを特徴とする、組成物。
【請求項３０】
請求項１〜２１のいずれか１項に記載の化合物を含む、薬学的処方物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１８
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１８】
上記でまとめた実施が、上記で明示的に記載されていない実施を生じるように任意の適切な組み合わせで一緒に使用され得ること、およびこのような実施が、本発明の一部であるとみなされることは、当業者によって認識される。
本発明は、例えば、以下を提供する。
（項目１）
式Ｉの化合物：
【化２７】
2015521156.tif 000009
またはその溶媒和物もしくは薬学的に受容可能な塩であって、ここで
Ｘは、Ｃ（＝Ｏ）、ＣＨ（ＯＲ６）および
【化２８】
2015521156.tif 000010
からなる群より選択され；
ｎは、０、１、２または３であり；
ｍは、０、１、２または３であり；
ｐは、０、１、２または３であり；
Ｒ１は、水素、Ｃ１−Ｃ３アルキル、アリールおよびアリールアルキルであり；
Ｒ２は、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
各Ｒ３およびＲ５は、ヒドロキシル、Ｃ１−Ｃ３アルキル、Ｃ１−Ｃ２アルコキシ、フルオロ、およびクロロからなる群より独立して選択され；
各Ｒ４は、ヒドロキシル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ハロ、アミノ、ニトロ、ニトロソおよびアシルからなる群より独立して選択され；そして
Ｒ６は、水素およびメチルからなる群より選択される、
式Ｉの化合物。
（項目２）
式ＩＩを有する項目１に記載の化合物またはその溶媒和物もしくは薬学的に受容可能な塩：
【化２９】
2015521156.tif 000011
。
（項目３）
Ｘは、Ｃ（＝Ｏ）またはＣＨ（ＯＲ６）である、項目１または項目２に記載の化合物。
（項目４）
Ｘは、Ｃ（＝Ｏ）である、項目３に記載の化合物。
（項目５）
ｎ、ｍおよびｐの各々は、独立して、０または１である、項目１〜４のいずれか１項に記載の化合物。
（項目６）
ｍは０である、項目１〜５のいずれか１項に記載の化合物。
（項目７）
ｎは０であり、ｐは０である、項目１〜６のいずれか１項に記載の化合物。
（項目８）
ｍは１である、項目１〜５のいずれか１項に記載の化合物。
（項目９）
Ｒ４は、ハロまたはアシルである、項目８に記載の化合物。
（項目１０）
Ｒ４は、置換されたアリール−Ｃ（Ｏ）−または置換されていないアリール−Ｃ（Ｏ）−である、項目９に記載の化合物。
（項目１１）
Ｒ４は、ベンゾイルである、項目１０に記載の化合物。
（項目１２）
ｎおよびｐの各々は、独立して、０または１であり；そして
Ｒ３およびＲ５の各々は、ヒドロキシル、メチル、メトキシおよびフルオロからなる群より独立して選択される、
項目１〜４のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１３）
ｎは１であり、Ｒ３は、ヒドロキシル、メチル、メトキシ、およびフルオロからなる群より選択される、項目１〜５のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１４）
ｐは１であり、Ｒ５は、ヒドロキシル、メチル、メトキシおよびフルオロからなる群より選択される、項目１〜５のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１５）
ｍは１であり、Ｒ４は、ハロおよびアシルからなる群より選択される、項目１〜５のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１６）
Ｘは、
【化３０】
2015521156.tif 000012
であり、ｍは０または１である、項目１または項目２に記載の化合物。
（項目１７）
ｎおよびｐの各々は、独立して、０または１である、項目１６に記載の化合物。
（項目１８）
式ＩＩＩを有する項目１に記載の化合物、またはその溶媒和物もしくは薬学的に受容可能な塩：
【化３１】
2015521156.tif 000013
。
（項目１９）
カテプシンの活性を阻害するための方法であって、該方法は、該カテプシンと、項目１〜１８のいずれか１項に記載の化合物とを、該カテプシンの活性を阻害するために有効な量において、接触させる工程を包含する、方法。
（項目２０）
カテプシンの活性を阻害するための方法であって、該方法は、カテプシンＫまたはカテプシンＬと、項目１〜１８のいずれか１項に記載の化合物とを、該カテプシンの活性を阻害するために有効な量において、インビトロで接触させる工程を包含する、方法。
（項目２１）
カテプシンの活性を阻害するための方法であって、該方法は、カテプシンと、項目１〜１８のいずれか１項に記載の化合物とを、該カテプシンの活性を阻害するために有効な量において、細胞中で接触させる工程を包含する、方法。
（項目２２）
新生物を阻害するための方法であって、該方法は、該新生物を被っている患者に、該新生物を処置するために有効な量の本発明の化合物を投与する工程を包含する、方法。
（項目２３）
新生物を被っている患者において新生物を阻害するための、項目１〜１８のいずれか１項に記載の化合物の使用。
（項目２４）
非新生物状態を処置するための、項目１〜１８のいずれか１項に記載の化合物の使用。
（項目２５）
前記非新生物状態は、骨粗鬆症、ウイルス感染および寄生生物からなる群より選択される、項目２４に記載の使用。
（項目２６）
原生動物である寄生生物の感染性生活環に関与するシステインプロテアーゼを阻害するための方法であって、該方法は、項目１〜１８のいずれか１項に記載の化合物を、原生動物である寄生生物の該感染性生活環を破壊するために十分な量において、被験体に投与する工程を包含する、方法。
（項目２７）
項目１〜１８のいずれか１項に記載の化合物を含む、薬学的処方物。