【手続補正書】
【提出日】平成28年8月15日(2016.8.15)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１０１】
2015531765.tif 000001
の化合物、またはその塩
（式中、
Ｃ３位のＦ原子は、アキシャルまたはエクアトリアルであり、
Ｒ１は、Ｈまたは任意選択で置換されたＣ１〜６アルキルであり、
Ｒ２は、ＯＲ２Ｏ、Ｎ３、Ｎ（Ｒ２Ｎ）２、またはグアニジンであり、
Ｒ２Ｏの各事例は独立に、水素、任意選択で置換されたＣ１〜６アルキル、任意選択で置換されたアシル、または酸素保護基であり、
Ｒ２Ｎの各事例は独立に、水素、任意選択で置換されたＣ１〜６アルキル、任意選択で置換されたアシル、または窒素保護基であり、
Ｒ３ａおよびＲ３ｂの各事例は独立に、水素、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ３ｒ、または酸素保護基であり、
Ｒ３ｒの各事例は、任意選択で置換されたＣ１〜６アルキル、任意選択で置換されたアリール、任意選択で置換されたヘテロアリール、または任意選択で置換された複素環、任意選択で置換されたアルキルアリール、任意選択で置換されたアルキルヘテロアリール、または任意選択で置換されたアルキル複素環であり、
Ｘは、−Ｏ−、−Ｏ（Ｃ＝Ｏ）−、−ＮＨ−、−ＮＨ（Ｃ＝Ｏ）−、−（Ｃ＝Ｏ）ＮＨ−、−Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＮＨ−、−Ｏ（Ｃ＝Ｓ）ＮＨ−、−ＮＨ（Ｃ＝Ｏ）ＮＨ−、および−ＮＨ（Ｃ＝Ｓ）ＮＨ−からなる群から選択され、
Ｒ４は、Ｈ、任意選択で置換されたＣ１〜６アルキル、または−Ｌ−Ｚであり、
Ｙは、任意選択で置換されたＣ１〜６アルキルまたは−Ｌ−Ｚであり、
Ｌの各事例は独立に、−（ＣＨ２）ｎ−、−（ＣＨ２）ｎＣ＝Ｏ−、−（ＣＨ２）ｎＮＨ−、−（Ｃ＝Ｏ）（ＣＨ２）ｎ−、−（ＣＨ２）ｎＮＨ（Ｃ＝Ｏ）−、−（Ｃ＝Ｏ）（ＣＨ２）ｎＮＨ（Ｃ＝Ｏ）−、−（ＣＨ２）ｎＳＣＨ２（Ｃ＝Ｏ）−、および−（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ）ｎ−からなる群から選択され、
ｎの各事例は、１〜８の整数であり、両端を含み、
Ｚの各事例は、さらなるライゲーションのための官能基であり、
ただし、該化合物は、式
【化１０２】
2015531765.tif 000002
のものではない）。
【請求項２】
Ｚが、任意選択で置換されたアルキン、任意選択で置換されたアルケン、ハロゲン、−Ｎ３、Ｎ（ＲＮ）２、ＯＲＯ、ＳＲＳ、またはＣＯ２ＲＯであり、
ＲＮの各事例が独立に、水素、任意選択で置換されたＣ１〜６アルキル、任意選択で置換されたアシル、または窒素保護基であり、
ＲＯの各事例が独立に、水素、任意選択で置換されたＣ１〜６アルキル、任意選択で置換されたアシル、または酸素保護基であり、
ＲＳの各事例が独立に、水素、任意選択で置換されたＣ１〜６アルキル、または硫黄保護基である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
式（ＩＩ−ａ）：
【化１０３】
2015531765.tif 000003
の請求項１に記載の化合物、またはその塩
（式中、Ｒ３ｃは独立に、水素、任意選択で置換されたＣ１〜６アルキル、任意選択で置換されたアシル、または酸素保護基である）。
【請求項４】
式（ＩＩ−ｂ）：
【化１０４】
2015531765.tif 000004
の請求項３に記載の化合物、またはその塩。
【請求項５】
式（ＩＩ−ｂ１）：
【化１０５】
2015531765.tif 000005
を有する、請求項４に記載の化合物、またはその塩。
【請求項６】
式（ＩＩ−ｂ２）：
【化１０６】
2015531765.tif 000006
（式中、Ｒｙ１は、水素、ハロゲン、または任意選択で置換されたＣ１〜６アルキルである）および
式（ＩＩ−ｂ３）：
【化１０７】
2015531765.tif 000007
から選択される式を有する、請求項５に記載の化合物、またはその塩。
【請求項７】
式（ＩＩ−ｃ）：
【化１０８】
2015531765.tif 000008
の請求項１に記載の化合物、またはその塩。
【請求項８】
式（ＩＩ−ｃ１）：
【化１０９】
2015531765.tif 000009
、式（ＩＩ−ｃ２）：
【化１１０】
2015531765.tif 000010
（式中、Ｒｙ２は、水素または任意選択で置換されたＣ１〜６アルキルである）および
式（ＩＩ−ｃ３）：
【化１１１】
2015531765.tif 000011
から選択される式を有する、請求項７に記載の化合物、またはその塩。
【請求項９】
Ｙが任意選択で置換されたＣ１〜６アルキルである、請求項７に記載の化合物。
【請求項１０】
ＹがメチルまたはＣＦ３である、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ１がＨまたはメチルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】
前記Ｃ３位の前記Ｆ原子がアキシャルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】
前記Ｃ３位の前記Ｆ原子がエクアトリアルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ３ａが−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ３ｒであり、Ｒ３ｒが任意選択で置換されたアルキルまたは任意選択で置換されたアリールである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ３ａが任意選択で置換されたベンゾイルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ３ａが、ＣＨ３ＣＯ−、Ｃ２Ｈ５ＣＯ−、Ｃ３Ｈ７ＣＯ−、ｔ−ＢｕＣＯ−、ＣＦ３ＣＯ−、ＰｈＣＨ２ＣＯ−、またはＣ６Ｈ５ＣＯ−である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１７】
前記化合物が以下の式：
【化１１２】
2015531765.tif 000012
の１つである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１８】
請求項１に記載の化合物を含むシアリダーゼタンパク質付加体であって、シアリダーゼタンパク質が該化合物に共有結合的にコンジュゲートされている、シアリダーゼタンパク質付加体。
【請求項１９】
式
【化１１３】
2015531765.tif 000013
を有する、請求項１８に記載のシアリダーゼタンパク質付加体。
【請求項２０】
前記シアリダーゼが、ヒト、ウイルス、または細菌シアリダーゼである、請求項１９に記載のシアリダーゼタンパク質付加体。
【請求項２１】
前記シアリダーゼが、ｎａｎＡ、ｎａｎＢ、ｎａｎＣ、ｎａｎＪ、ｎａｎＩ、およびｎａｎＨからなる群から選択される細菌シアリダーゼである、請求項１９に記載のシアリダーゼタンパク質付加体。
【請求項２２】
前記化合物がＤＦＳＡ−５−インまたはＤＦＳＡ−７−インである、請求項１９に記載のシアリダーゼタンパク質付加体。
【請求項２３】
前記化合物が、配列番号１〜６の任意のペプチド内の１つまたは複数のチロシン残基と共有結合的に連結しており、該ペプチドが、ｎａｎＡ、ｎａｎＢ、ｎａｎＣ、ｎａｎＪ、ｎａｎＩ、またはｎａｎＨのフラグメントである、請求項１９に記載のシアリダーゼタンパク質付加体。
【請求項２４】
前記シアリダーゼが、インフルエンザウイルスノイラミニダーゼ（ＮＡ）である、請求項１９に記載のシアリダーゼタンパク質付加体。
【請求項２５】
前記シアリダーゼが、Ｎｅｕ１、Ｎｅｕ２、Ｎｅｕ３、およびＮｅｕ４からなる群から選択されるヒトシアリダーゼである、請求項１９に記載のシアリダーゼタンパク質付加体。
【請求項２６】
請求項１に記載の化合物を含む検出可能なコンジュゲートであって、該化合物が検出可能なタグ付け部分に共有結合的にコンジュゲートされている、検出可能なコンジュゲート。
【請求項２７】
請求項１９に記載のシアリダーゼタンパク質付加体を含む検出可能なシアリダーゼタンパク質コンジュゲートであって、該シアリダーゼタンパク質付加体が、検出可能なタグ付け部分に共有結合的にコンジュゲートされている、検出可能なシアリダーゼタンパク質コンジュゲート。
【請求項２８】
前記タグ付け部分が標識を含む、請求項２６に記載の検出可能なコンジュゲート、または請求項２７に記載の検出可能なシアリダーゼコンジュゲート。
【請求項２９】
以下の式：
【化１１４】
2015531765.tif 000014
から選択される式を有する、請求項２８に記載の検出可能なコンジュゲートもしくは検出可能なシアリダーゼコンジュゲート、またはその塩
（式中、
Ｃ３位のＦ原子は、アキシャルまたはエクアトリアルであり、
ＲＫは、Ｈ、任意選択で置換されたＣ１〜６アルキル、またはタンパク質であり、
Ｒ２は、ＯＲ２Ｏ、Ｎ３、Ｎ（Ｒ２Ｎ）２、またはグアニジンであり、
Ｒ２Ｏの各事例は独立に、水素、任意選択で置換されたＣ１〜６アルキル、任意選択で置換されたアシル、または酸素保護基であり、
Ｒ２Ｎの各事例は独立に、水素、任意選択で置換されたＣ１〜６アルキル、または窒素保護基であり、
Ｒ３ａおよびＲ３ｂの各事例は独立に、水素、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ３ｒ、または酸素保護基であり、
Ｒ３ｒの各事例は、任意選択で置換されたＣ１〜６アルキル、任意選択で置換されたアリール、任意選択で置換されたヘテロアリール、または任意選択で置換された複素環、任意選択で置換されたアルキルアリール、任意選択で置換されたアルキルヘテロアリール、または任意選択で置換されたアルキル複素環であり、
Ｘは、−Ｏ−、−Ｏ（Ｃ＝Ｏ）−、−ＮＨ−、−ＮＨ（Ｃ＝Ｏ）−、−（Ｃ＝Ｏ）ＮＨ−、−Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＮＨ−、−Ｏ（Ｃ＝Ｓ）ＮＨ−、−ＮＨ（Ｃ＝Ｏ）ＮＨ−、および−ＮＨ（Ｃ＝Ｓ）ＮＨ−からなる群から選択され、
Ｒ４ａは、Ｈ、任意選択で置換されたＣ１〜６アルキル、または任意選択で置換されたアシルであり、
Ｙａは、Ｈまたは任意選択で置換されたＣ１〜６アルキルであり、
Ｌの各事例は独立に、−（ＣＨ２）ｎ−、−（ＣＨ２）ｎＣ＝Ｏ−、−（ＣＨ２）ｎＮＨ−、−（Ｃ＝Ｏ）（ＣＨ２）ｎ−、−（ＣＨ２）ｎＮＨ（Ｃ＝Ｏ）−、−（Ｃ＝Ｏ）（ＣＨ２）ｎＮＨ（Ｃ＝Ｏ）−、−（ＣＨ２）ｎＳＣＨ２（Ｃ＝Ｏ）−、または−（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ）ｎ−からなる群から選択され、
ｎの各事例は、１〜８の整数であり、両端を含み、
ＲｐおよびＲｑの各事例は独立に、水素、任意選択で置換された脂肪族；任意選択で置換されたヘテロ脂肪族；置換または非置換アリール；任意選択で置換されたヘテロアリール；任意選択で置換されたアシル；樹脂；タンパク質；レポーター；リンカーＬａによって任意選択で接合された標識（該リンカーＬａは任意選択で置換されたアルキレンである）；任意選択で置換されたアルケニレン；任意選択で置換されたアルキニレン；任意選択で置換されたヘテロアルキレン；任意選択で置換されたヘテロアルケニレン；任意選択で置換されたヘテロアルキニレン；任意選択で置換されたアリーレン；任意選択で置換されたヘテロアリーレン；または任意選択で置換されたアシレンである）。
【請求項３０】
前記標識がフルオロフォアである、請求項２８に記載の検出可能なコンジュゲートまたは検出可能なシアリダーゼコンジュゲート。
【請求項３１】
前記標識が、
【化１１６】
2015531765.tif 000015
である、請求項２８に記載の検出可能なコンジュゲートまたは検出可能なシアリダーゼコンジュゲート。
【請求項３２】
シアリダーゼの存在を検出するための方法であって、該方法は、
（ａ）シアリダーゼを含む疑いのある試料を請求項１に記載の化合物と接触させるステップと、
（ｂ）レポーターを添加するステップと、
（ｃ）シグナルを検出するステップと
を含み、シグナルの存在は、該試料中の該シアリダーゼの存在を示す、方法。
【請求項３３】
前記シアリダーゼが細胞内にある、請求項３２に記載の方法。
【請求項３４】
前記化合物が、ＰＤＦＳＡ−５−イン（ＩＶ）もしくはＰＤＦＳＡ−７−イン（ＶＩＩ）：
【化１１７】
2015531765.tif 000016
またはその誘導体、コンジュゲート、もしくはエステルである、請求項３２に記載の方法。
【請求項３５】
前記試料が、哺乳動物、家禽、または魚由来である、請求項３２に記載の方法。
【請求項３６】
前記哺乳動物がヒトである、請求項３５に記載の方法。
【請求項３７】
前記試料が、病原体を含有する疑いがある、請求項３２に記載の方法。
【請求項３８】
前記病原体が、細菌、ウイルス、原生動物、または真菌である、請求項３７に記載の方法。
【請求項３９】
細胞中のシアリダーゼの位置を画像化するステップをさらに含む、請求項３２に記載の方法。
【請求項４０】
（ａ）細胞をＰＤＦＳＡ−５−イン（ＩＶ）、ＰＤＦＳＡ−７−イン（ＶＩＩ）の化合物、またはその誘導体もしくはエステルと接触させるステップと、
（ｂ）細胞内エステラーゼに前記化合物をそれぞれＤＦＳＡ−５−イン（ＩＩＩ）またはＤＦＳＡ−７−イン（ＶＩ）に変換させるステップと、
（ｃ）ＤＦＳＡ−５−イン（ＩＩＩ）またはＤＦＳＡ−７−イン（ＶＩ）を前記細胞中の細胞内位置で１つまたは複数のシアリダーゼに共有結合的にコンジュゲートさせるステップと、
（ｄ）レポーターを添加するステップと、
（ｅ）細胞内シアリダーゼ分布の画像を得るステップと
をさらに含む、請求項３２に記載の方法。
【請求項４１】
インフルエンザウイルスによる感染を決定する方法における使用のための、請求項１に記載の化合物を含む組成物であって、該方法は、
（ａ）インフルエンザウイルス感染の疑いのある対象からの検査試料を該組成物と接触させるステップと、
（ｂ）レポーターを添加するステップと、
（ｃ）シグナルを検出するステップと
を含み、シグナルの存在は、インフルエンザウイルスによる感染の可能性を示す、組成物。
【請求項４２】
前記化合物が、ＤＦＳＡ−５−イン（ＩＩ）もしくはＤＦＳＡ−７−イン（ＶＩ）、またはその誘導体もしくはエステルである、請求項４１に記載の組成物。
【請求項４３】
前記インフルエンザウイルスが、オセルタミビルに耐性でない、請求項４１に記載の組成物。
【請求項４４】
前記インフルエンザウイルスが、オセルタミビルに感受性である、請求項４１に記載の組成物。
【請求項４５】
前記インフルエンザウイルスが、オセルタミビルに耐性である、請求項４１に記載の組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００７８
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００７８】
本明細書において使用される場合、本発明のｉｎ  ｖｉｖｏ用途との関連で用語「細胞」は、任意の属または種の真核生物細胞および原核生物細胞を包含することを意味し、哺乳動物細胞が特に対象のものである。「細胞」はまた、正常細胞および疾患細胞、例えば、がん性細胞の両方を包含することも意味する。多くの実施形態では、細胞は生細胞である。
例えば、本発明は以下を提供する。
（項目１）
式（Ｉ）：
【化１０１】
2015531765.tif 000017
の化合物、またはその塩
（式中、
Ｃ３位のＦ原子は、アキシャルまたはエクアトリアルであり、
Ｒ１は、Ｈまたは任意選択で置換されたＣ１〜６アルキルであり、
Ｒ２は、ＯＲ２Ｏ、Ｎ３、Ｎ（Ｒ２Ｎ）２、またはグアニジンであり、
Ｒ２Ｏの各事例は独立に、水素、任意選択で置換されたＣ１〜６アルキル、任意選択で置換されたアシル、または酸素保護基であり、
Ｒ２Ｎの各事例は独立に、水素、任意選択で置換されたＣ１〜６アルキル、任意選択で置換されたアシル、または窒素保護基であり、
Ｒ３ａおよびＲ３ｂの各事例は独立に、水素、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ３ｒ、または酸素保護基であり、
Ｒ３ｒの各事例は、任意選択で置換されたＣ１〜６アルキル、任意選択で置換されたアリール、任意選択で置換されたヘテロアリール、または任意選択で置換された複素環、任意選択で置換されたアルキルアリール、任意選択で置換されたアルキルヘテロアリール、または任意選択で置換されたアルキル複素環であり、
Ｘは、−Ｏ−、−Ｏ（Ｃ＝Ｏ）−、−ＮＨ−、−ＮＨ（Ｃ＝Ｏ）−、−（Ｃ＝Ｏ）ＮＨ−、−Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＮＨ−、−Ｏ（Ｃ＝Ｓ）ＮＨ−、−ＮＨ（Ｃ＝Ｏ）ＮＨ−、および−ＮＨ（Ｃ＝Ｓ）ＮＨ−からなる群から選択され、
Ｒ４は、Ｈ、任意選択で置換されたＣ１〜６アルキル、または−Ｌ−Ｚであり、
Ｙは、任意選択で置換されたＣ１〜６アルキルまたは−Ｌ−Ｚであり、
Ｌの各事例は独立に、−（ＣＨ２）ｎ−、−（ＣＨ２）ｎＣ＝Ｏ−、−（ＣＨ２）ｎＮＨ−、−（Ｃ＝Ｏ）（ＣＨ２）ｎ−、−（ＣＨ２）ｎＮＨ（Ｃ＝Ｏ）−、−（Ｃ＝Ｏ）（ＣＨ２）ｎＮＨ（Ｃ＝Ｏ）−、−（ＣＨ２）ｎＳＣＨ２（Ｃ＝Ｏ）−、および−（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ）ｎ−からなる群から選択され、
ｎの各事例は、１〜８の整数であり、両端を含み、
Ｚの各事例は、さらなるライゲーションのための官能基であり、
ただし、該化合物は、式
【化１０２】
2015531765.tif 000018
のものではない）。
（項目２）
Ｚが、任意選択で置換されたアルキン、任意選択で置換されたアルケン、ハロゲン、−Ｎ３、Ｎ（ＲＮ）２、ＯＲＯ、ＳＲＳ、またはＣＯ２ＲＯであり、
ＲＮの各事例が独立に、水素、任意選択で置換されたＣ１〜６アルキル、任意選択で置換されたアシル、または窒素保護基であり、
ＲＯの各事例が独立に、水素、任意選択で置換されたＣ１〜６アルキル、任意選択で置換されたアシル、または酸素保護基であり、
ＲＳの各事例が独立に、水素、任意選択で置換されたＣ１〜６アルキル、または硫黄保護基である、項目１に記載の化合物。
（項目３）
式（ＩＩ−ａ）：
【化１０３】
2015531765.tif 000019
の項目１に記載の化合物、またはその塩
（式中、Ｒ３ｃは独立に、水素、任意選択で置換されたＣ１〜６アルキル、任意選択で置換されたアシル、または酸素保護基である）。
（項目４）
式（ＩＩ−ｂ）：
【化１０４】
2015531765.tif 000020
の項目３に記載の化合物、またはその塩。
（項目５）
式（ＩＩ−ｂ１）：
【化１０５】
2015531765.tif 000021
の項目３に記載の化合物、またはその塩。
（項目６）
式（ＩＩ−ｂ２）：
【化１０６】
2015531765.tif 000022
の項目３に記載の化合物、またはその塩
（式中、Ｒｙ１は、水素、ハロゲン、または任意選択で置換されたＣ１〜６アルキルである）。
（項目７）
式（ＩＩ−ｂ３）：
【化１０７】
2015531765.tif 000023
の項目３に記載の化合物、またはその塩。
（項目８）
式（ＩＩ−ｃ）：
【化１０８】
2015531765.tif 000024
の項目１に記載の化合物、またはその塩。
（項目９）
式（ＩＩ−ｃ１）：
【化１０９】
2015531765.tif 000025
の項目８に記載の化合物、またはその塩。
（項目１０）
式（ＩＩ−ｃ２）：
【化１１０】
2015531765.tif 000026
の項目８に記載の化合物、またはその塩
（式中、Ｒｙ２は、水素または任意選択で置換されたＣ１〜６アルキルである）。
（項目１１）
式（ＩＩ−ｃ３）：
【化１１１】
2015531765.tif 000027
の項目８に記載の化合物、またはその塩。
（項目１２）
Ｙが任意選択で置換されたＣ１〜６アルキルである、項目８から１１のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１３）
Ｙがメチルである、項目１１に記載の化合物。
（項目１４）
ＹがＣＦ３である、項目１１に記載の化合物。
（項目１５）
Ｒ１がＨまたはメチルである、前記項目のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１６）
前記Ｃ３位の前記Ｆ原子がアキシャルである、前記項目のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１７）
前記Ｃ３位の前記Ｆ原子がエクアトリアルである、項目１から１５のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１８）
Ｒ３ａが−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ３ｒであり、Ｒ３ｒが任意選択でアルキルアリールである、前記項目のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１９）
Ｒ３ａが任意選択で置換されたベンゾイルである、前記項目のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２０）
Ｒ３ａが−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ３ｒであり、Ｒ３ｒが任意選択で置換されたアリールである、項目１から１８のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２１）
Ｒ３ａが−Ｃ（＝Ｏ）−Ｐｈである、項目２０に記載の化合物。
（項目２２）
Ｒ３ａが、ＣＨ３ＣＯ−、Ｃ２Ｈ５ＣＯ−、Ｃ３Ｈ７ＣＯ−、ｔ−ＢｕＣＯ−、ＣＦ３ＣＯ−、ＰｈＣＨ２ＣＯ−、またはＣ６Ｈ５ＣＯ−である、項目１から１８に記載の化合物。
（項目２３）
前記化合物が以下の式：
【化１１２】
2015531765.tif 000028
の１つである、項目１に記載の化合物。
（項目２４）
項目１から２３のいずれか一項に記載の化合物を含むシアリダーゼタンパク質付加体であって、前記シアリダーゼタンパク質が前記化合物に共有結合的にコンジュゲートされている、シアリダーゼタンパク質付加体。
（項目２５）
式
【化１１３】
2015531765.tif 000029
の項目２４に記載のシアリダーゼタンパク質付加体。
（項目２６）
前記シアリダーゼが、ヒト、ウイルス、または細菌シアリダーゼである、項目２５に記載のシアリダーゼタンパク質付加体
（項目２７）
前記シアリダーゼが、ｎａｎＡ、ｎａｎＢ、ｎａｎＣ、ｎａｎＪ、ｎａｎＩ、およびｎａｎＨからなる群から選択される細菌シアリダーゼである、項目２６に記載のシアリダーゼタンパク質付加体。
（項目２８）
前記化合物がＤＦＳＡ−５−インまたはＤＦＳＡ−７−インである、項目２４から２７のいずれか一項に記載のシアリダーゼタンパク質付加体。
（項目２９）
前記化合物が、配列番号１〜６の任意のペプチド内の１つまたは複数のチロシン（Ｙ）残基と共有結合的に連結しており、前記ペプチドが、ｎａｎＡ、ｎａｎＢ、ｎａｎＣ、ｎａｎＪ、ｎａｎＩ、またはｎａｎＨのフラグメントである、項目２４から２８のいずれか一項に記載のシアリダーゼタンパク質付加体。
（項目３０）
前記シアリダーゼが、インフルエンザウイルスノイラミニダーゼ（ＮＡ）である、項目２６に記載のシアリダーゼタンパク質付加体。
（項目３１）
前記シアリダーゼが、Ｎｅｕ１、Ｎｅｕ２、Ｎｅｕ３、およびＮｅｕ４からなる群から選択されるヒトシアリダーゼである、項目２６に記載のシアリダーゼタンパク質付加体。
（項目３２）
前記項目１から２３のいずれか一項に記載の化合物を含む検出可能なコンジュゲートであって、前記化合物が検出可能なタグ付け部分に共有結合的にコンジュゲートされている、検出可能なコンジュゲート。
（項目３３）
項目２４から３０のいずれか一項に記載のシアリダーゼタンパク質付加体を含む検出可能なシアリダーゼタンパク質コンジュゲートであって、前記シアリダーゼタンパク質付加体が、検出可能なタグ付け部分に共有結合的にコンジュゲートされている、検出可能なシアリダーゼタンパク質コンジュゲート。
（項目３４）
前記タグ付け部分が標識を含む、項目３２に記載の検出可能なコンジュゲート、または項目３３に記載の検出可能なシアリダーゼコンジュゲート。
（項目３５）
以下の式：
【化１１４】
2015531765.tif 000030
【化１１５】
2015531765.tif 000031
のいずれか１つの項目３４に記載の検出可能なコンジュゲートもしくは検出可能なシアリダーゼコンジュゲート、またはその塩
（式中、
Ｃ３位のＦ原子は、アキシャルまたはエクアトリアルであり、
ＲＫは、Ｈ、任意選択で置換されたＣ１〜６アルキル、またはシアリダーゼタンパク質であり、
Ｒ２は、ＯＲ２Ｏ、Ｎ３、Ｎ（Ｒ２Ｎ）２、またはグアニジンであり、
Ｒ２Ｏの各事例は独立に、水素、任意選択で置換されたＣ１〜６アルキル、任意選択で置換されたアシル、または酸素保護基であり、
Ｒ２Ｎの各事例は独立に、水素、任意選択で置換されたＣ１〜６アルキル、または窒素保護基であり、
Ｒ３ａおよびＲ３ｂの各事例は独立に、水素、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ３ｒ、または酸素保護基であり、
Ｒ３ｒの各事例は、任意選択で置換されたＣ１〜６アルキル、任意選択で置換されたアリール、任意選択で置換されたヘテロアリール、または任意選択で置換された複素環、任意選択で置換されたアルキルアリール、任意選択で置換されたアルキルヘテロアリール、または任意選択で置換されたアルキル複素環であり、
Ｘは、−Ｏ−、−Ｏ（Ｃ＝Ｏ）−、−ＮＨ−、−ＮＨ（Ｃ＝Ｏ）−、−（Ｃ＝Ｏ）ＮＨ−、−Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＮＨ−、−Ｏ（Ｃ＝Ｓ）ＮＨ−、−ＮＨ（Ｃ＝Ｏ）ＮＨ−、および−ＮＨ（Ｃ＝Ｓ）ＮＨ−からなる群から選択され、
Ｒ４ａは、Ｈ、任意選択で置換されたＣ１〜６アルキル、または任意選択で置換されたアシルであり、
Ｙａは、Ｈまたは任意選択で置換されたＣ１〜６アルキルであり、
Ｌの各事例は独立に、−（ＣＨ２）ｎ−、−（ＣＨ２）ｎＣ＝Ｏ−、−（ＣＨ２）ｎＮＨ−、−（Ｃ＝Ｏ）（ＣＨ２）ｎ−、−（ＣＨ２）ｎＮＨ（Ｃ＝Ｏ）−、−（Ｃ＝Ｏ）（ＣＨ２）ｎＮＨ（Ｃ＝Ｏ）−、−（ＣＨ２）ｎＳＣＨ２（Ｃ＝Ｏ）−、または−（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ）ｎ−からなる群から選択され、
ｎの各事例は、１〜８の整数であり、両端を含み、
ＲｐおよびＲｑの各事例は独立に、水素、任意選択で置換された脂肪族；任意選択で置換されたヘテロ脂肪族；置換または非置換アリール；任意選択で置換されたヘテロアリール；任意選択で置換されたアシル；樹脂；タンパク質；レポーター；リンカーＬａによって任意選択で接合された標識（該リンカーＬａは任意選択で置換されたアルキレンである）；任意選択で置換されたアルケニレン；任意選択で置換されたアルキニレン；任意選択で置換されたヘテロアルキレン；任意選択で置換されたヘテロアルケニレン；任意選択で置換されたヘテロアルキニレン；任意選択で置換されたアリーレン；任意選択で置換されたヘテロアリーレン；または任意選択で置換されたアシレンである）。
（項目３６）
前記標識がフルオロフォアである、項目３４から３５のいずれか一項に記載の検出可能なコンジュゲートまたは検出可能なタンパク質コンジュゲート。
（項目３７）
前記標識が、
【化１１６】
2015531765.tif 000032
である、項目３４から３５のいずれか一項に記載の検出可能なコンジュゲートまたは検出可能なタンパク質コンジュゲート。
（項目３８）
シアリダーゼの存在を検出するための方法であって、該方法は、
（ａ）シアリダーゼを含む疑いのある試料を項目１から２３のいずれか一項に記載の化合物と接触させるステップと、
（ｂ）レポーターを添加するステップと、
（ｃ）シグナルを検出するステップと
を含み、シグナルの存在は、前記試料中の前記シアリダーゼの存在を示す、方法。
（項目３９）
前記シアリダーゼが細胞内にある、項目３８に記載の方法。
（項目４０）
前記化合物が、ＰＤＦＳＡ−５−イン（ＩＶ）もしくはＰＤＦＳＡ−７−イン（ＶＩＩ）：
【化１１７】
2015531765.tif 000033
またはその誘導体、コンジュゲート、もしくはエステルである、項目３８に記載の方法。
（項目４１）
前記試料が、哺乳動物、家禽、または魚由来である、項目３８から４０のいずれか一項に記載の方法。
（項目４２）
前記哺乳動物がヒトである、項目４１に記載の方法。
（項目４３）
前記試料が、病原体を含有する疑いがある、項目３８から４２のいずれか一項に記載の方法。
（項目４４）
前記病原体が、細菌、ウイルス、原生動物、または真菌である、項目４３に記載の方法。
（項目４５）
細胞中のシアリダーゼの細胞内位置を画像化するステップをさらに含む、項目３８から４４のいずれか一項に記載の方法。
（項目４６）
シアリダーゼの存在を検出するための方法であって、
（ａ）シアリダーゼを含む疑いのある試料を項目３２に記載の検出可能なコンジュゲートと接触させるステップと、
（ｂ）シグナルを検出するステップと
を含み、シグナルの存在は、前記試料中の前記シアリダーゼの存在を示す、方法。
（項目４７）
前記シアリダーゼが細胞外にある、項目４６に記載の方法。
（項目４８）
前記検出可能なコンジュゲートが、ＰＤＦＳＡ−５−イン（ＩＶ）もしくはＰＤＦＳＡ−７−イン（ＶＩＩ）：
【化１１８】
2015531765.tif 000034
、またはその誘導体、コンジュゲート、もしくはエステルを含む、項目４６に記載の方法。
（項目４９）
前記試料が、哺乳動物、家禽、または魚由来である、項目４６から４８のいずれか一項に記載の方法。
（項目５０）
前記哺乳動物がヒトである、項目４９に記載の方法。
（項目５１）
前記試料が、病原体を含有する疑いがある、項目４６から５０のいずれか一項に記載の方法。
（項目５２）
前記病原体が、細菌、ウイルス、原生動物、または真菌である、項目５１に記載の方法。
（項目５３）
細胞中のシアリダーゼの細胞内位置を画像化するステップをさらに含む、項目４６から５２のいずれか一項に記載の方法。
（項目５４）
（ｄ）細胞をＰＤＦＳＡ−５−イン（ＩＶ）、ＰＤＦＳＡ−７−イン（ＶＩＩ）の化合物、またはその誘導体もしくはエステルと接触させるステップと、
（ｅ）細胞内エステラーゼに前記化合物をそれぞれＤＦＳＡ−５−イン（ＩＩＩ）またはＤＦＳＡ−７−イン（ＶＩ）に変換させるステップと、
（ｆ）ＤＦＳＡ−５−イン（ＩＩＩ）またはＤＦＳＡ−７−イン（ＶＩ）を前記細胞中の細胞内位置で１つまたは複数のシアリダーゼに共有結合的にコンジュゲートさせるステップと、
（ｇ）レポーターを添加するステップと、
（ｈ）細胞内シアリダーゼ分布の画像を得るステップと
をさらに含む、項目３８に記載の方法。
（項目５５）
シアリドーシスを診断するための方法であって、該方法は、
（ａ）シアリドーシスの疑いのある対象からの検査試料を項目１から２３のいずれか一項に記載の化合物と接触させるステップと、
（ｂ）レポーターを添加するステップと、
（ｃ）シグナルを検出するステップと、
（ｄ）前記シグナルを健康な対象からのシグナルと比較するステップと
を含み、前記検査試料中のシグナルの相対的な低減は、シアリドーシスを示す、方法。
（項目５６）
シアリドーシスを診断するための方法であって、該方法は、
（ａ）シアリドーシスの疑いのある対象からの検査試料を項目３２に記載の検出可能なコンジュゲートと接触させるステップと、
（ｂ）シグナルを検出するステップと、
（ｃ）前記シグナルを健康な対象からのシグナルと比較するステップと
を含み、前記検査試料中のシグナルの相対的な低減の存在は、シアリドーシスを示す、方法。
（項目５７）
前記検査試料が線維芽細胞を含有する、項目５５または５６に記載の方法。
（項目５８）
インフルエンザウイルスによる感染を診断するための方法であって、該方法は、
（ａ）インフルエンザウイルス感染の疑いのある対象からの検査試料を項目１から２３のいずれか一項に記載の化合物と接触させるステップと、
（ｂ）レポーターを添加するステップと、
（ｃ）シグナルを検出するステップと
を含み、シグナルの存在は、インフルエンザウイルスによる感染の可能性を示す、方法。
（項目５９）
インフルエンザウイルスによる感染を診断するための方法であって、該方法は、
（ａ）インフルエンザウイルス感染の疑いのある対象からの検査試料を項目３２に記載の検出可能なコンジュゲートと接触させるステップと、
（ｂ）シグナルを検出するステップと
を含み、シグナルの存在は、インフルエンザウイルスによる感染の可能性を示す、方法。
（項目６０）
前記インフルエンザウイルスが細胞外にある、項目５８または５９に記載の方法。
（項目６１）
前記化合物が、ＤＦＳＡ−５−イン（ＩＩ）もしくはＤＦＳＡ−７−イン（ＶＩ）、またはその誘導体もしくはエステルである、項目５８に記載の方法。
（項目６２）
前記検出可能なコンジュゲートが、ＤＦＳＡ−５−イン（ＩＩ）もしくはＤＦＳＡ−７−イン（ＶＩ）、またはその誘導体もしくはエステルを含む、項目５９に記載の方法。
（項目６３）
前記インフルエンザウイルスが細胞内にある、項目５８または５９に記載の方法。
（項目６４）
前記インフルエンザウイルスが、オセルタミビルに耐性でない、項目５８または５９に記載の方法。
（項目６５）
前記インフルエンザウイルスが、オセルタミビルに感受性である、項目５８または５９に記載の方法。
（項目６６）
前記インフルエンザウイルスが、オセルタミビルに耐性である、項目５８または５９に記載の方法。
（項目６７）
前記オセルタミビル耐性インフルエンザウイルスがＨ１Ｎ１である、項目５８または５９に記載の方法。
（項目６８）
前記インフルエンザウイルスが、１０４または１０４より大きい力価で存在する、項目５８から６７のいずれかに記載の方法。
（項目６９）
シアリダーゼ含有ウイルスを伴った感染を診断するための、項目１から２３のいずれか一項に記載の化合物または項目３２に記載の検出可能なコンジュゲートの使用。
（項目７０）
哺乳動物、家禽、または魚由来の生物中のシアリダーゼを検出するための、項目１から２３のいずれか一項に記載の化合物または項目３２に記載の検出可能なコンジュゲートの使用。
（項目７１）
前記生物がヒト由来である、化合物または項目３２に記載の検出可能なコンジュゲートの使用。
（項目７２）
前記生物が病原体を含有する、前記化合物または項目３２に記載の検出可能なコンジュゲートの使用。
（項目７３）
生細胞内のシアリダーゼ活性を画像化するための、項目１から２３のいずれか一項に記載の化合物または項目３２に記載の検出可能なコンジュゲートの使用。
（項目７４）
前記画像化するステップが、細胞内シアリダーゼをプロファイリングすることをさらに含む、化合物または項目３２に記載の検出可能なコンジュゲートの使用。
（項目７５）
シアリドーシスを診断、予防、または処置するための、項目１から２３のいずれか一項に記載の化合物または項目３２に記載の検出可能なコンジュゲートの使用。
（項目７６）
シアリダーゼ含有ウイルスを伴った感染を診断するための、項目１から２３のいずれか一項に記載の化合物、または項目３２に記載の検出可能なコンジュゲート。
（項目７７）
哺乳動物、家禽、または魚由来の生物中のシアリダーゼを検出するための、項目１から２３のいずれか一項に記載の化合物、または項目３２に記載の検出可能なコンジュゲート。
（項目７８）
生細胞内のシアリダーゼ活性を画像化するための、項目１から２３のいずれか一項に記載の化合物、または項目３２に記載の検出可能なコンジュゲート。
（項目７９）
シアリドーシスを診断、予防、または処置するための、項目１から２３のいずれか一項に記載の化合物、または項目３２に記載の検出可能なコンジュゲート。