【手続補正書】
【提出日】平成27年12月14日(2015.12.14)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
感染した対象のＴＬＲ９の機能阻害による、急性および大脳マラリアから選択される疾患または障害に罹患している対象における免疫病理の治療における使用のための、ＰＩ３Ｋデルタアイソフォームへの阻害作用を有するＰＩ３Ｋ阻害剤、または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物。
【請求項２】
感染した対象のＴＬＲ９の機能阻害による、急性および大脳マラリアから選択される疾患または障害に罹患している対象における免疫病理の治療における使用のための、ＰＩ３Ｋデルタ阻害剤、または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物。
【請求項３】
ＰＩ３Ｋデルタ阻害剤が式（Ｉ）のテトラヒドロ−ピリド−ピリミジン化合物
【化１６４】
2015500332.tif 000001
（式中、
Ｙは、ＯまたはＮＲ３から選択され；
Ｒ１は、フェニル、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、１，２，３−トリアジニル、１，２，４−トリアジニル、１，３，５−トリアジニル、
または
−Ｃ（Ｏ）−Ｒ４から選択され、
ここで、
Ｒ４は、Ｃ１〜Ｃ８−アルキル、ハロ−Ｃ１〜Ｃ８−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１〜Ｃ８−アルキル、Ｃ１〜Ｃ８−アルコキシ−Ｃ１〜Ｃ８−アルキル、Ｃ１〜Ｃ８−アルキル−スルホニル−Ｃ１〜Ｃ８−アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル−オキシ、ヘテロシクリル−Ｃ１〜Ｃ８−アルキル、Ｃ３〜Ｃ１２−シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ１２−シクロアルキル−Ｃ１〜Ｃ８−アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−オキシ、ヘテロアリール−Ｃ１〜Ｃ８−アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ８−アルコキシ、アミノ、Ｎ−Ｃ１〜Ｃ８−アルキル−アミノまたはＮ，Ｎ−ジ−Ｃ１〜Ｃ８−アルキル−アミノから選択され、
ここで、Ｎ−Ｃ１〜Ｃ８−アルキル−アミノおよびＮ，Ｎ−ジ−Ｃ１〜Ｃ８−アルキル−アミノにおける「Ｃ１〜Ｃ８−アルキル」は、置換されていなくてもよく、またはハロゲン、ヒドロキシもしくはＣ１〜Ｃ４−アルコキシで置換されていてもよく；
ここで、Ｃ３〜Ｃ１２−シクロアルキルおよびＣ３〜Ｃ１２−シクロアルキル−Ｃ１〜Ｃ８−アルキルにおける「Ｃ３〜Ｃ１２−シクロアルキル」は、置換されていなくてもよく、またはオキソ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ８−アルキル、ハロ−Ｃ１〜Ｃ８−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１〜Ｃ８−アルキル、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ８−アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ８−アルコキシ−Ｃ１〜Ｃ８−アルキル、アミノ、Ｎ−Ｃ１〜Ｃ８−アルキル−アミノ、Ｎ，Ｎ−ジ−Ｃ１〜Ｃ８−アルキル−アミノ、Ｃ１〜Ｃ８−アルキル−カルボニル、ハロ−Ｃ１〜Ｃ８−アルキル−カルボニル、ヒドロキシ−Ｃ１〜Ｃ８−アルキル−カルボニルまたはＣ１〜Ｃ８−アルコキシ−Ｃ１〜Ｃ８−アルキル−カルボニルから独立に選択される１〜５個の置換基で置換されていてもよく；
ここで、「ヘテロシクリル」は、オキシラニル、アジリジニル、オキセタニル、チエタニル、アセチチニル、ピロリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチオフェニル、２，３−ジヒドロフラニル、２，５−ジヒドロフラニル、２，３−ジヒドロチオフェニル、１−ピロリニル、２−ピロリニル、３−ピロリニル、テトラヒドロピラニル、ピペリジニル、テトラヒドロチオピラニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、アゼパニル、チエパニルまたはオキセパニルから選択され；これらのそれぞれは、置換されていなく、またはオキソ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ８−アルキル、ハロ−Ｃ１〜Ｃ８−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１〜Ｃ８−アルキル、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ８−アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ８−アルコキシ−Ｃ１〜Ｃ８−アルキル、アミノ、Ｎ−Ｃ１〜Ｃ８−アルキル−アミノ、Ｎ，Ｎ−ジ−Ｃ１〜Ｃ８−アルキル−アミノ、Ｃ１〜Ｃ８−アルキル−カルボニル、ハロ−Ｃ１〜Ｃ８−アルキル−カルボニル、ヒドロキシ−Ｃ１〜Ｃ８−アルキル−カルボニルまたはＣ１〜Ｃ８−アルコキシ−Ｃ１〜Ｃ８−アルキル−カルボニルから独立に選択される１〜５個の置換基で置換されており；
ここで、「ヘテロシクリル」は、ヘテロ原子または炭素原子で結合でき、ここで、Ｎおよび／またはＳヘテロ原子は、様々な酸化状態に場合によって酸化されていてもよく；
ここで、「ヘテロアリール」は、フラニル、チオフェニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、１，２，５−オキサジアゾリル、１，２，４−オキサジアゾリル、１，２，３−オキサジアゾリル、１，３，４−オキサジアゾリル、１，２，５−チアジアゾリル、１，２，４−チアジアゾリル、１，２，３−チアジアゾリル、１，３，４−チアジアゾリル、１，２，３−トリアゾリル、１，２，４−トリアゾリル、１，２，５−トリアゾリル、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、１，２，３−トリアジニル、１，２，４−トリアジニルまたは１，３，５−トリアジニルから選択され、これらのそれぞれは、置換されていなく、またはハロゲン、Ｃ１〜Ｃ８−アルキル、ハロ−Ｃ１〜Ｃ８−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１〜Ｃ８−アルキル、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ８−アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ８−アルコキシ−Ｃ１〜Ｃ８−アルキル、アミノ、Ｎ−Ｃ１〜Ｃ８−アルキル−アミノ、Ｎ，Ｎ−ジ−Ｃ１〜Ｃ８−アルキル−アミノ、Ｃ１〜Ｃ８−アルキル−カルボニル、ハロ−Ｃ１〜Ｃ８−アルキル−カルボニル、ヒドロキシ−Ｃ１〜Ｃ８−アルキル−カルボニルまたはＣ１〜Ｃ８−アルコキシ−Ｃ１〜Ｃ８−アルキル−カルボニルから独立に選択される１〜５個の置換基で置換されており；ここで、「ヘテロアリール」は、ヘテロ原子または炭素原子で結合でき、ここで、Ｎおよび／またはＳヘテロ原子は、様々な酸化状態に場合によって酸化されていてもよく；
Ｒ２は、フェニル、ナフチル、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、キノリニルまたはイソキノリニルから選択され、これらのそれぞれは、置換されていなく、またはハロゲン、シアノ、ニトロ、Ｃ１〜Ｃ８−アルキル、ハロ−Ｃ１〜Ｃ８−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１〜Ｃ８−アルキル、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ８−アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ８−アルコキシ−Ｃ１〜Ｃ８−アルキル、アミノ、Ｎ−Ｃ１〜Ｃ８−アルキル−アミノ、Ｎ，Ｎ−ジ−Ｃ１〜Ｃ８−アルキル−アミノ、Ｃ１〜Ｃ８−アルキル−カルボニル、ハロ−Ｃ１〜Ｃ８−アルキル−カルボニル、ヒドロキシ−Ｃ１〜Ｃ８−アルキル−カルボニルまたはＣ１〜Ｃ８−アルコキシ−Ｃ１〜Ｃ８−アルキル−カルボニルから独立に選択される１〜５個の置換基で置換されており；
Ｒ３は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルまたはハロ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキルから選択され；
ｍは、０または１から選択される）
ならびに／またはそれらの互変異性体および／もしくはＮ−オキシドおよび／もしくは薬学的に許容される塩から選択される、請求項１または２に記載のＰＩ３Ｋ阻害剤。
【請求項４】
式（Ｉｄ’）
【化１６５】
2015500332.tif 000002
の構造を有する、請求項３に記載のＰＩ３Ｋ阻害剤ならびに／またはその互変異性体および／もしくはＮ−オキシドおよび／もしくは薬学的に許容される塩。
【請求項５】
式（Ｉｅ’）
【化１６６】
2015500332.tif 000003
の構造を有する、請求項３に記載のＰＩ３Ｋ阻害剤ならびに／またはその互変異性体および／もしくはＮ−オキシドおよび／もしくは薬学的に許容される塩。
【請求項６】
Ｒ２が、ナフチル、ピリジルまたはピリミジニルから選択され；これらのそれぞれが、置換されていなく、またはハロゲン、シアノ、ニトロ、Ｃ１〜Ｃ８−アルキル、ハロ−Ｃ１〜Ｃ８−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１〜Ｃ８−アルキル、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ８−アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ８−アルコキシ−Ｃ１〜Ｃ８−アルキル、アミノ、Ｎ−Ｃ１〜Ｃ８−アルキル−アミノ、Ｎ，Ｎ−ジ−Ｃ１〜Ｃ８−アルキル−アミノ、Ｃ１〜Ｃ８−アルキル−カルボニル、ハロ−Ｃ１〜Ｃ８−アルキル−カルボニル、ヒドロキシ−Ｃ１〜Ｃ８−アルキル−カルボニルまたはＣ１〜Ｃ８−アルコキシ−Ｃ１〜Ｃ８−アルキル−カルボニルから独立に選択される１〜３個の置換基で置換されている、請求項３〜５のいずれか一項に記載のＰＩ３Ｋ阻害剤。
【請求項７】
Ｒ１が、存在する場合、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ４であり、ここで、
Ｒ４が、ヘテロシクリル、Ｃ４〜Ｃ８−シクロアルキルまたはヘテロアリールから選択され；
ここで、「Ｃ３〜Ｃ１２−シクロアルキル」は、置換されていなくてもよく、またはフルオロ、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシから独立に選択される１〜３個の置換基で置換されていてもよく；
ここで、「ヘテロシクリル」は、ピロリジニル、テトラヒドロピラニル、ピペリジニル、テトラヒドロチオピラニル、モルホリニルまたはピペラジニルから選択され；これらのそれぞれは、置換されていなく、またはオキソ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル−カルボニルから独立に選択される１〜３個の置換基で置換されており；
ここで、「ヘテロシクリル」は、ヘテロ原子または炭素原子で結合でき、ここで、Ｎおよび／またはＳヘテロ原子は、様々な酸化状態に場合によって酸化されていてもよく；
ここで、「ヘテロアリール」は、フラニル、イミダゾリル、ピラゾリル、チアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、１，３，４−オキサジアゾリル、ピリジル、ピラジニルから選択され；これらのそれぞれは、置換されていなく、またはＣ１〜Ｃ４−アルキル、ヒドロキシルから独立に選択される１〜３個の置換基で置換されており；
ここで、「ヘテロアリール」は、ヘテロ原子または炭素原子で結合でき、ここで、Ｎおよび／またはＳヘテロ原子は、様々な酸化状態に場合によって酸化されていてもよい、請求項３〜６のいずれか一項に記載のＰＩ３Ｋ阻害剤。
【請求項８】
Ｒ１が、存在する場合、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ４であり、
Ｒ４が、Ｃ１〜Ｃ８−アルキル、Ｃ１〜Ｃ８−アルコキシ−Ｃ１〜Ｃ８−アルキル、Ｃ１〜Ｃ８−アルコキシまたはＮ，Ｎ−ジ−Ｃ１〜Ｃ８−アルキル−アミノから選択され、
ここで、Ｎ，Ｎ−ジ−Ｃ１〜Ｃ８−アルキル−アミノにおける「Ｃ１〜Ｃ８−アルキル」は、置換されていなくてもよく、またはハロゲン、ヒドロキシまたはＣ１〜Ｃ４−アルコキシで置換されていてもよい、請求項３〜７のいずれか一項に記載のＰＩ３Ｋ阻害剤。
【請求項９】
｛（Ｓ）−３−［６−（６−メトキシ−５−メチル−ピリジン−３−イル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ］−ピロリジン−１−イル｝−（テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−メタノン；
｛３−［６−（６−メトキシ−５−メチル−ピリジン−３−イル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ］−ピロリジン−１−イル｝−（テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−メタノン；
｛（Ｓ）−３−［６−（２，４−ジメトキシ−ピリミジン−５−イル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ］−ピロリジン−１−イル｝−（テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−メタノン；
｛３−［６−（２，４−ジメトキシ−ピリミジン−５−イル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ］−ピロリジン−１−イル｝−（テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−メタノン；
２−メトキシ−５−｛４−［（Ｓ）−１−（テトラヒドロ−ピラン−４−カルボニル）−ピロリジン−３−イルオキシ］−７，８−ジヒドロ−５Ｈ−ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−６−イル｝−ニコチノニトリル；
２−メトキシ−５−｛４−［１−（テトラヒドロ−ピラン−４−カルボニル）−ピロリジン−３−イルオキシ］−７，８−ジヒドロ−５Ｈ−ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−６−イル｝−ニコチノニトリル；
１−｛（Ｓ）−３−［６−（５，６−ジメトキシ−ピリジン−３−イル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ］−ピロリジン−１−イル｝−プロパン−１−オン；
１−｛３−［６−（５，６−ジメトキシ−ピリジン−３−イル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ］−ピロリジン−１−イル｝−プロパン−１−オン；
｛（Ｓ）−３−［６−（５，６−ジメトキシ−ピリジン−３−イル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ］−ピロリジン−１−イル｝−（テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−メタノン；
｛３−［６−（５，６−ジメトキシ−ピリジン−３−イル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ］−ピロリジン−１−イル｝−（テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−メタノン；
２−アミノ−５−｛４−［（Ｓ）−１−（テトラヒドロ−ピラン−４−カルボニル）−ピロリジン−３−イルオキシ］−７，８−ジヒドロ−５Ｈ−ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−６−イル｝−ニコチノニトリル；
２−アミノ−５−｛４−［１−（テトラヒドロ−ピラン−４−カルボニル）−ピロリジン−３−イルオキシ］−７，８−ジヒドロ−５Ｈ−ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−６−イル｝−ニコチノニトリル；
（Ｓ）−（３−（６−（５−フルオロ−６−メトキシピリジン−３−イル）−５，６，７，８−テトラヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）ピロリジン−１−イル）（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）メタノン；
（３−（６−（５−フルオロ−６−メトキシピリジン−３−イル）−５，６，７，８−テトラヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）ピロリジン−１−イル）（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）メタノン；
（Ｓ）−２−メトキシ−５−（４−（１−（２−メトキシアセチル）ピロリジン−３−イルオキシ）−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−６（５Ｈ）−イル）ニコチノニトリル；
２−メトキシ−５−（４−（１−（２−メトキシアセチル）ピロリジン−３−イルオキシ）−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−６（５Ｈ）−イル）ニコチノニトリル；
（Ｓ）−５−（４−（１−（シクロペンタンカルボニル）ピロリジン−３−イルオキシ）−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−６（５Ｈ）−イル）−２−メトキシニコチノニトリル；
５−（４−（１−（シクロペンタンカルボニル）ピロリジン−３−イルオキシ）−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−６（５Ｈ）−イル）−２−メトキシニコチノニトリル；
（２，４−ジメチル−オキサゾール−５−イル）−｛（Ｓ）−３−［６−（６−メトキシ−５−メチル−ピリジン−３−イル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ］−ピロリジン−１−イル｝−メタノン；
（２，４−ジメチル−オキサゾール−５−イル）−｛３−［６−（６−メトキシ−５−メチル−ピリジン−３−イル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ］−ピロリジン−１−イル｝−メタノン；
フラン−３−イル−｛（Ｓ）−３−［６−（６−メトキシ−５−メチル−ピリジン−３−イル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ］−ピロリジン−１−イル｝−メタノン；
フラン−３−イル−｛３−［６−（６−メトキシ−５−メチル−ピリジン−３−イル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ］−ピロリジン−１−イル｝−メタノン；
フラン−３−イル−｛（Ｓ）−３−［６−（６−メトキシ−５−メチル−ピリジン−３−イル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ］−ピロリジン−１−イル｝−メタノン；
フラン−３−イル−｛３−［６−（６−メトキシ−５−メチル−ピリジン−３−イル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ］−ピロリジン−１−イル｝−メタノン；
｛（Ｓ）−３−［６−（６−メトキシ−５−メチル−ピリジン−３−イル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ］−ピロリジン−１−イル｝−（３−メチル−３Ｈ−イミダゾール−４−イル）−メタノン；
｛３−［６−（６−メトキシ−５−メチル−ピリジン−３−イル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ］−ピロリジン−１−イル｝−（３−メチル−３Ｈ−イミダゾール−４−イル）−メタノン；
｛（Ｓ）−３−［６−（６−メトキシ−５−メチル−ピリジン−３−イル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ］−ピロリジン−１−イル｝−（２−メチル−オキサゾール−４−イル）−メタノン；
｛３−［６−（６−メトキシ−５−メチル−ピリジン−３−イル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ］−ピロリジン−１−イル｝−（２−メチル−オキサゾール−４−イル）−メタノン；
（３−メトキシ−シクロブチル）−｛（Ｓ）−３−［６−（６−メトキシ−５−メチル−ピリジン−３−イル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ］−ピロリジン−１−イル｝−メタノン；
（３−メトキシ−シクロブチル）−｛３−［６−（６−メトキシ−５−メチル−ピリジン−３−イル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ］−ピロリジン−１−イル｝−メタノン；
（｛（Ｓ）−３−［６−（６−メトキシ−５−メチル−ピリジン−３−イル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ］−ピロリジン−１−イル｝−オキサゾール−４−イル−メタノン；
（｛３−［６−（６−メトキシ−５−メチル−ピリジン−３−イル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ］−ピロリジン−１−イル｝−オキサゾール−４−イル−メタノン；
１−（４−｛（Ｓ）−３−［６−（６−メトキシ−５−メチル−ピリジン−３−イル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ］−ピロリジン−１−カルボニル｝−ピペリジン−１−イル）−エタノン；
１−（４−｛３−［６−（６−メトキシ−５−メチル−ピリジン−３−イル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ］−ピロリジン−１−カルボニル｝−ピペリジン−１−イル）−エタノン；
｛（Ｓ）−３−［６−（６−メトキシ−５−メチル−ピリジン−３−イル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ］−ピロリジン−１−イル｝−（４−メチル−オキサゾール−５−イル）−メタノン；
｛３−［６−（６−メトキシ−５−メチル−ピリジン−３−イル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ］−ピロリジン−１−イル｝−（４−メチル−オキサゾール−５−イル）−メタノン；
５−｛（Ｓ）−３−［６−（６−メトキシ−５−メチル−ピリジン−３−イル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ］−ピロリジン−１−カルボニル｝−１Ｈ−ピリジン−２−オン；
５−｛３−［６−（６−メトキシ−５−メチル−ピリジン−３−イル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ］−ピロリジン−１−カルボニル｝−１Ｈ−ピリジン−２−オン；
｛（Ｓ）−３−［６−（６−メトキシ−５−メチル−ピリジン−３−イル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ］−ピロリジン−１−イル｝−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）−メタノン；
｛３−［６−（６−メトキシ−５−メチル−ピリジン−３−イル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ］−ピロリジン−１−イル｝−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）−メタノン；
｛（Ｓ）−３−［６−（５，６−ジメトキシ−ピリジン−３−イル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ］−ピロリジン−１−イル｝−オキサゾール−４−イル−メタノン；
｛３−［６−（５，６−ジメトキシ−ピリジン−３−イル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ］−ピロリジン−１−イル｝−オキサゾール−４−イル−メタノン；
｛（Ｓ）−３−［６−（５，６−ジメトキシ−ピリジン−３−イル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ］−ピロリジン−１−イル｝−オキサゾール−５−イル−メタノン；
｛３−［６−（５，６−ジメトキシ−ピリジン−３−イル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ］−ピロリジン−１−イル｝−オキサゾール−５−イル−メタノン；
｛（Ｓ）−３−［６−（５，６−ジメトキシ−ピリジン−３−イル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ］−ピロリジン−１−イル｝−（２−メチル−オキサゾール−４−イル）−メタノン；
｛３−［６−（５，６−ジメトキシ−ピリジン−３−イル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ］−ピロリジン−１−イル｝−（２−メチル−オキサゾール−４−イル）−メタノン；
｛（Ｓ）−３−［６−（５，６−ジメトキシ−ピリジン−３−イル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ］−ピロリジン−１−イル｝−（２，２−ジメチル−テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−メタノン；
｛３−［６−（５，６−ジメトキシ−ピリジン−３−イル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ］−ピロリジン−１−イル｝−（２，２−ジメチル−テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−メタノン；
｛（Ｓ）−３−［６−（５，６−ジメトキシ−ピリジン−３−イル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ］−ピロリジン−１−イル｝−（２，４−ジメチル−オキサゾール−５−イル）−メタノン；
｛３−［６−（５，６−ジメトキシ−ピリジン−３−イル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ］−ピロリジン−１−イル｝−（２，４−ジメチル−オキサゾール−５−イル）−メタノン；
（４，４−ジフルオロ−シクロヘキシル）−｛（Ｓ）−３−［６−（５，６−ジメトキシ−ピリジン−３−イル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ］−ピロリジン−１−イル｝−メタノン；
（４，４−ジフルオロ−シクロヘキシル）−｛３−［６−（５，６−ジメトキシ−ピリジン−３−イル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ］−ピロリジン−１−イル｝−メタノン；
２−メトキシ−５−｛４−［（Ｓ）−１−（２−テトラヒドロ−ピラン−４−イル−アセチル）−ピロリジン−３−イルオキシ］−７，８−ジヒドロ−５Ｈ−ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−６−イル｝−ニコチノニトリル；
２−メトキシ−５−｛４−［１−（２−テトラヒドロ−ピラン−４−イル−アセチル）−ピロリジン−３−イルオキシ］−７，８−ジヒドロ−５Ｈ−ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−６−イル｝−ニコチノニトリル；
５−｛４−［（Ｓ）−１−（２，４−ジメチル−オキサゾール−５−カルボニル）−ピロリジン−３−イルオキシ］−７，８−ジヒドロ−５Ｈ−ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−６−イル｝−２−メトキシ−ニコチノニトリル；
５−｛４−［１−（２，４−ジメチル−オキサゾール−５−カルボニル）−ピロリジン−３−イルオキシ］−７，８−ジヒドロ−５Ｈ−ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−６−イル｝−２−メトキシ−ニコチノニトリル；
５−｛４−［（Ｓ）−１−（２，２−ジメチル−テトラヒドロ−ピラン−４−カルボニル）−ピロリジン−３−イルオキシ］−７，８−ジヒドロ−５Ｈ−ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−６−イル｝−２−メトキシ−ニコチノニトリル；
５−｛４−［１−（２，２−ジメチル−テトラヒドロ−ピラン−４−カルボニル）−ピロリジン−３−イルオキシ］−７，８−ジヒドロ−５Ｈ−ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−６−イル｝−２−メトキシ−ニコチノニトリル；
｛（Ｓ）−３−［６−（６−メトキシ−５−メチル−ピリジン−３−イル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ］−ピロリジン−１−イル｝−（５−メチル−オキサゾール−４−イル）−メタノン；
｛３−［６−（６−メトキシ−５−メチル−ピリジン−３−イル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ］−ピロリジン−１−イル｝−（５−メチル−オキサゾール−４−イル）−メタノン；
｛（Ｓ）−３−［６−（６−メトキシ−５−メチル−ピリジン−３−イル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ］−ピロリジン−１−イル｝−（５−メチル−イソオキサゾール−４−イル）−メタノン；
｛３−［６−（６−メトキシ−５−メチル−ピリジン−３−イル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ］−ピロリジン−１−イル｝−（５−メチル−イソオキサゾール−４−イル）−メタノン；
｛（Ｓ）−３−［６−（６−メトキシ−５−メチル−ピリジン−３−イル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ］−ピロリジン−１−イル｝−（３−メチル−イソオキサゾール−４−イル）−メタノン；
｛３−［６−（６−メトキシ−５−メチル−ピリジン−３−イル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ］−ピロリジン−１−イル｝−（３−メチル−イソオキサゾール−４−イル）−メタノン；
｛（Ｓ）−３−［６−（６−メトキシ−５−メチル−ピリジン−３−イル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ］−ピロリジン−１−イル｝−（３−メチル−イソオキサゾール−４−イル）−メタノン；
｛３−［６−（６−メトキシ−５−メチル−ピリジン−３−イル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ］−ピロリジン−１−イル｝−（３−メチル−イソオキサゾール−４−イル）−メタノン；
イソオキサゾール−３−イル−｛（Ｓ）−３−［６−（６−メトキシ−５−メチル−ピリジン−３−イル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ］−ピロリジン−１−イル｝−メタノン；
イソオキサゾール−３−イル−｛３−［６−（６−メトキシ−５−メチル−ピリジン−３−イル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ］−ピロリジン−１−イル｝−メタノン；
イソオキサゾール−５−イル−｛（Ｓ）−３−［６−（６−メトキシ−５−メチル−ピリジン−３−イル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ］−ピロリジン−１−イル｝−メタノン；
イソオキサゾール−５−イル−｛３−［６−（６−メトキシ−５−メチル−ピリジン−３−イル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ］−ピロリジン−１−イル｝−メタノン；
２−メトキシ−５−｛４−［（Ｓ）−１−（チアゾール−４−カルボニル）−ピロリジン−３−イルオキシ］−７，８−ジヒドロ−５Ｈ−ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−６−イル｝−ニコチノニトリル；
２−メトキシ−５−｛４−［１−（チアゾール−４−カルボニル）−ピロリジン−３−イルオキシ］−７，８−ジヒドロ−５Ｈ−ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−６−イル｝−ニコチノニトリル；
２−メトキシ−５−｛４−［（Ｓ）−１−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボニル）−ピロリジン−３−イルオキシ］−７，８−ジヒドロ−５Ｈ−ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−６−イル｝−ニコチノニトリル；
２−メトキシ−５−｛４−［１−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボニル）−ピロリジン−３−イルオキシ］−７，８−ジヒドロ−５Ｈ−ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−６−イル｝−ニコチノニトリル；
２−メトキシ−５−｛４−［（Ｓ）−１−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−ピロリジン−３−イルオキシ］−７，８−ジヒドロ−５Ｈ−ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−６−イル｝−ニコチノニトリル；
２−メトキシ−５−｛４−［１−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−ピロリジン−３−イルオキシ］−７，８−ジヒドロ−５Ｈ−ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−６−イル｝−ニコチノニトリル；
（２，２−ジメチル−テトラヒドロ−ピラン−４イル）−｛（Ｓ）−３−［６−（６−メトキシ−５−メチル−ピリジン−３−イル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ］−ピロリジン−１−イル｝−メタノン；
（２，２−ジメチル−テトラヒドロ−ピラン−４イル）−｛３−［６−（６−メトキシ−５−メチル−ピリジン−３−イル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ］−ピロリジン−１−イル｝−メタノン；
（１，１−ジオキソ−ヘキサヒドロ−１λ６−チオピラン−４−イル）−｛（Ｓ）−３−［６−（６−メトキシ−５−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ］−ピロリジン−１−イル｝−メタノン；
（１，１−ジオキソ−ヘキサヒドロ−１λ６−チオピラン−４−イル）−｛３−［６−（６−メトキシ−５−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ］−ピロリジン−１−イル｝−メタノン；
（Ｓ）−（２，４−ジメチルオキサゾール−５−イル）（３−（６−（６−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）−５，６，７，８−テトラヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）ピロリジン−１−イル）メタノン；
（２，４−ジメチルオキサゾール−５−イル）（３−（６−（６−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）−５，６，７，８−テトラヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）ピロリジン−１−イル）メタノン；
（Ｓ）−（３−（６−（６−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）−５，６，７，８−テトラヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）ピロリジン−１−イル）（チアゾール−５−イル）メタノン；
（３−（６−（６−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）−５，６，７，８−テトラヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）ピロリジン−１−イル）（チアゾール−５−イル）メタノン；
（Ｓ）−（３−（６−（６−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）−５，６，７，８−テトラヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）ピロリジン−１−イル）（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）メタノン；
（３−（６−（６−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）−５，６，７，８−テトラヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）ピロリジン−１−イル）（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）メタノン；
４−（（Ｓ）−３−（６−（６−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）−５，６，７，８−テトラヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）ピロリジン−１−カルボニル）ピロリジン−２−オン；
４−（３−（６−（６−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）−５，６，７，８−テトラヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）ピロリジン−１−カルボニル）ピロリジン−２−オン；
（Ｓ）−（３−（６−（６−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）−５，６，７，８−テトラヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）ピロリジン−１−イル）（ピリジン−３−イル）メタノン；
（３−（６−（６−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）−５，６，７，８−テトラヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）ピロリジン−１−イル）（ピリジン−３−イル）メタノン；
（Ｓ）−（１Ｈ−イミダゾール−４−イル）（３−（６−（６−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）−５，６，７，８−テトラヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）ピロリジン−１−イル）メタノン；
（１Ｈ−イミダゾール−４−イル）（３−（６−（６−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）−５，６，７，８−テトラヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）ピロリジン−１−イル）メタノン；
５−（（Ｓ）−３−（６−（６−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）−５，６，７，８−テトラヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）ピロリジン−１−カルボニル）ピロリジン−２−オン；
５−（３−（６−（６−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）−５，６，７，８−テトラヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）ピロリジン−１−カルボニル）ピロリジン−２−オン；
（Ｓ）−（３−（６−（６−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）−５，６，７，８−テトラヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）ピロリジン−１−イル）（ピリジン−４−イル）メタノン；
（３−（６−（６−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）−５，６，７，８−テトラヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）ピロリジン−１−イル）（ピリジン−４−イル）メタノン；
（Ｓ）−（１，３−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）（３−（６−（６−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）−５，６，７，８−テトラヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）ピロリジン−１−イル）メタノン；
（１，３−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）（３−（６−（６−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）−５，６，７，８−テトラヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）ピロリジン−１−イル）メタノン；
（Ｓ）−（３−（６−（６−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）−５，６，７，８−テトラヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）ピロリジン−１−イル）（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）メタノン；
（３−（６−（６−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）−５，６，７，８−テトラヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）ピロリジン−１−イル）（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）メタノン；
（Ｓ）−（３−（６−（６−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）−５，６，７，８−テトラヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）ピロリジン−１−イル）（５−メチル−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）メタノン；
（３−（６−（６−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）−５，６，７，８−テトラヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）ピロリジン−１−イル）（５−メチル−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）メタノン；
（Ｓ）−（３−（６−（６−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）−５，６，７，８−テトラヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）ピロリジン−１−イル）（ピラジン−２−イル）メタノン；
（３−（６−（６−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）−５，６，７，８−テトラヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）ピロリジン−１−イル）（ピラジン−２−イル）メタノン；
（Ｓ）−（３−（６−（６−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）−５，６，７，８−テトラヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）ピロリジン−１−イル）（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）メタノン；
（３−（６−（６−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）−５，６，７，８−テトラヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）ピロリジン−１−イル）（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）メタノン；
｛（Ｓ）−３−［６−（６−メトキシ−５−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ］−ピロリジン−１−イル｝−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−メタノン；
｛３−［６−（６−メトキシ−５−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ］−ピロリジン−１−イル｝−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−メタノン；
｛（Ｓ）−３−［６−（６−メトキシ−５−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ］−ピロリジン−１−イル｝−チアゾール−４−イル−メタノン；
｛３−［６−（６−メトキシ−５−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ］−ピロリジン−１−イル｝−チアゾール−４−イル−メタノン；
｛（Ｓ）−３−［６−（５−クロロ−６−メトキシ−ピリジン−３−イル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ］−ピロリジン−１−イル｝−（テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−メタノン；
｛３−［６−（５−クロロ−６−メトキシ−ピリジン−３−イル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ］−ピロリジン−１−イル｝−（テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−メタノン；
（Ｓ）−（３−（６−（６−アミノ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）−５，６，７，８−テトラヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）ピロリジン−１−イル）（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）メタノン；
（３−（６−（６−アミノ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）−５，６，７，８−テトラヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）ピロリジン−１−イル）（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）メタノン；
（３−（６−（６−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）−５，６，７，８−テトラヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）アゼチジン−１−イル）（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）メタノン；
｛（Ｓ）−３−［６−（２−メトキシ−ピリミジン−５−イル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ］−ピロリジン−１−イル｝−（テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−メタノン；
｛３−［６−（２−メトキシ−ピリミジン−５−イル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ］−ピロリジン−１−イル｝−（テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−メタノン；
［（Ｓ）−３−（６−キノリン−３−イル−５，６，７，８−テトラヒドロ−ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）−ピロリジン−１−イル］−（テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−メタノン；
［３−（６−キノリン−３−イル−５，６，７，８−テトラヒドロ−ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）−ピロリジン−１−イル］−（テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−メタノン；
（Ｓ）−（３−（６−（６−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）−５，６，７，８−テトラヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）ピロリジン−１−イル）（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）メタノン；
（３−（６−（６−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）−５，６，７，８−テトラヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）ピロリジン−１−イル）（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）メタノン；
（Ｓ）−１−（３−（６−（６−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）−５，６，７，８−テトラヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）ピロリジン−１−イル）−３，３−ジメチルブタン−１−オン；
１−（３−（６−（６−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）−５，６，７，８−テトラヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）ピロリジン−１−イル）−３，３−ジメチルブタン−１−オン；
１−｛（Ｓ）−３−［６−（６−メトキシ−５−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ］−ピロリジン−１−イル｝−プロパン−１−オン；
１−｛３−［６−（６−メトキシ−５−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ］−ピロリジン−１−イル｝−プロパン−１−オン；
２−メトキシ−５−［４−（（Ｓ）−１−プロピオニル−ピロリジン−３−イルオキシ）−７，８−ジヒドロ−５Ｈ−ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−６−イル］−ニコチノニトリル；
２−メトキシ−５−［４−（１−プロピオニル−ピロリジン−３−イルオキシ）−７，８−ジヒドロ−５Ｈ−ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−６−イル］−ニコチノニトリル；
（Ｓ）−６−（６−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）−４−（１−（ピリジン−２−イル）ピロリジン−３−イルオキシ）−５，６，７，８−テトラヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン；
６−（６−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）−４−（１−（ピリジン−２−イル）ピロリジン−３−イルオキシ）−５，６，７，８−テトラヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン；
（Ｓ）−６−（６−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）−４−（１−（ピリミジン−２−イル）ピロリジン−３−イルオキシ）−５，６，７，８−テトラヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン；
６−（６−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）−４−（１−（ピリミジン−２−イル）ピロリジン−３−イルオキシ）−５，６，７，８−テトラヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン；
（Ｓ）−１−（３−（６−（６−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）−５，６，７，８−テトラヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミノ）ピロリジン−１−イル）プロパン−１−オン；
１−（３−（６−（６−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）−５，６，７，８−テトラヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミノ）ピロリジン−１−イル）プロパン−１−オン；
（Ｓ）−（３−（６−（６−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）−５，６，７，８−テトラヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミノ）ピロリジン−１−イル）（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）メタノン；
（３−（６−（６−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）−５，６，７，８−テトラヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミノ）ピロリジン−１−イル）（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）メタノン；
（Ｓ）−２−メトキシ−５−（４−（１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−カルボニル）ピロリジン−３−イルアミノ）−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−６（５Ｈ）−イル）ニコチノニトリル；
２−メトキシ−５−（４−（１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−カルボニル）ピロリジン−３−イルアミノ）−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−６（５Ｈ）−イル）ニコチノニトリル；
（Ｓ）−１−（４−（３−（６−（６−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）−５，６，７，８−テトラヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミノ）ピロリジン−１−カルボニル）ピペリジン−１−イル）エタノン；
１−（４−（３−（６−（６−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）−５，６，７，８−テトラヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミノ）ピロリジン−１−カルボニル）ピペリジン−１−イル）エタノン；
（２，２−ジメチルテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）（（Ｓ）−３−（６−（６−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）−５，６，７，８−テトラヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミノ）ピロリジン−１−イル）メタノン；
（２，２−ジメチルテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）（３−（６−（６−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）−５，６，７，８−テトラヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミノ）ピロリジン−１−イル）メタノン；
（Ｓ）−（３−（６−（６−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）−５，６，７，８−テトラヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミノ）ピロリジン−１−イル）（オキサゾール−５−イル）メタノン；
（３−（６−（６−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）−５，６，７，８−テトラヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミノ）ピロリジン−１−イル）（オキサゾール−５−イル）メタノン；
（（Ｓ）−３−（６−（６−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）−５，６，７，８−テトラヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミノ）ピロリジン−１−イル）（（１ｓ，４Ｒ）−４−メトキシシクロヘキシル）メタノン；
（３−（６−（６−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）−５，６，７，８−テトラヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミノ）ピロリジン−１−イル）（（１ｓ，４Ｒ）−４−メトキシシクロヘキシル）メタノン；
（（Ｓ）−３−（６−（６−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）−５，６，７，８−テトラヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミノ）ピロリジン−１−イル）（（１ｒ，４Ｓ）−４−メトキシシクロヘキシル）メタノン；
（３−（６−（６−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）−５，６，７，８−テトラヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミノ）ピロリジン−１−イル）（（１ｒ，４Ｓ）−４−メトキシシクロヘキシル）メタノン；
（（１ｓ，４Ｒ）−４−ヒドロキシシクロヘキシル）（（Ｓ）−３−（６−（６−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）−５，６，７，８−テトラヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミノ）ピロリジン−１−イル）メタノン；
（（１ｓ，４Ｒ）−４−ヒドロキシシクロヘキシル）（３−（６−（６−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）−５，６，７，８−テトラヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミノ）ピロリジン−１−イル）メタノン；
（（１ｒ，４Ｓ）−４−ヒドロキシシクロヘキシル）（（Ｓ）−３−（６−（６−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）−５，６，７，８−テトラヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミノ）ピロリジン−１−イル）メタノン；
（（１ｒ，４Ｓ）−４−ヒドロキシシクロヘキシル）（３−（６−（６−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）−５，６，７，８−テトラヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミノ）ピロリジン−１−イル）メタノン；
（Ｓ）−（３−（６−（６−メトキシ−５−メチルピリジン−３−イル）−５，６，７，８−テトラヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミノ）ピロリジン−１−イル）（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）メタノン；
（３−（６−（６−メトキシ−５−メチルピリジン−３−イル）−５，６，７，８−テトラヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミノ）ピロリジン−１−イル）（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）メタノン；
（Ｓ）−（３−（６−（６−メトキシ−５−メチルピリジン−３−イル）−５，６，７，８−テトラヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミノ）ピロリジン−１−イル）（オキサゾール−５−イル）メタノン；
（３−（６−（６−メトキシ−５−メチルピリジン−３−イル）−５，６，７，８−テトラヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミノ）ピロリジン−１−イル）（オキサゾール−５−イル）メタノン；
（Ｓ）−（３−（６−（６−メトキシ−５−メチルピリジン−３−イル）−５，６，７，８−テトラヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミノ）ピロリジン−１−イル）（オキサゾール−４−イル）メタノン；
（３−（６−（６−メトキシ−５−メチルピリジン−３−イル）−５，６，７，８−テトラヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミノ）ピロリジン−１−イル）（オキサゾール−４−イル）メタノン；
（２，２−ジメチルテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）（（Ｓ）−３−（６−（６−メトキシ−５−メチルピリジン−３−イル）−５，６，７，８−テトラヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミノ）ピロリジン−１−イル）メタノン；
（２，２−ジメチルテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）（３−（６−（６−メトキシ−５−メチルピリジン−３−イル）−５，６，７，８−テトラヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミノ）ピロリジン−１−イル）メタノン；
（Ｓ）−１−（３−（６−（６−メトキシ−５−メチルピリジン−３−イル）−５，６，７，８−テトラヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミノ）ピロリジン−１−イル）プロパン−１−オン；
１−（３−（６−（６−メトキシ−５−メチルピリジン−３−イル）−５，６，７，８−テトラヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミノ）ピロリジン−１−イル）プロパン−１−オン；
（Ｓ）−（３−（６−（５−クロロ−６−メトキシピリジン−３−イル）−５，６，７，８−テトラヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミノ）ピロリジン−１−イル）（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）メタノン；
（３−（６−（５−クロロ−６−メトキシピリジン−３−イル）−５，６，７，８−テトラヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミノ）ピロリジン−１−イル）（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）メタノン；
（Ｓ）−（３−（６−（６−メトキシ−５−メチルピリジン−３−イル）−５，６，７，８−テトラヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミノ）ピロリジン−１−イル）（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）メタノン；
（３−（６−（６−メトキシ−５−メチルピリジン−３−イル）−５，６，７，８−テトラヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミノ）ピロリジン−１−イル）（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）メタノン；
（テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−｛（Ｓ）−３−｛６−（５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）−５，６，７，８−テトラヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミノ）ピロリジン−１−イル｝−メタノン；
（テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−｛３−｛６−（５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）−５，６，７，８−テトラヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミノ）ピロリジン−１−イル｝−メタノン；
（Ｓ）−（３−（６−（６−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）−５，６，７，８−テトラヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）ピロリジン−１−イル）（４−メチルピペラジン−１−イル）メタノン；
（３−（６−（６−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）−５，６，７，８−テトラヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）ピロリジン−１−イル）（４−メチルピペラジン−１−イル）メタノン；
（Ｓ）−（３−（６−（６−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）−５，６，７，８−テトラヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）ピロリジン−１−イル）（モルホリノ）メタノン；
（３−（６−（６−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）−５，６，７，８−テトラヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）ピロリジン−１−イル）（モルホリノ）メタノン；
（Ｓ）−（４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）（３−（６−（６−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）−５，６，７，８−テトラヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）ピロリジン−１−イル）メタノン；
４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）（３−（６−（６−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）−５，６，７，８−テトラヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）ピロリジン−１−イル）メタノン；
（Ｓ）−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）−３−（６−（６−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）−５，６，７，８−テトラヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）−Ｎ−メチルピロリジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）−３−（６−（６−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）−５，６，７，８−テトラヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）−Ｎ−メチルピロリジン−１−カルボキサミド；
（Ｓ）−１−（４−（３−（６−（６−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）−５，６，７，８−テトラヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）ピロリジン−１−カルボニル）ピペラジン−１−イル）エタノン；
１−（４−（３−（６−（６−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）−５，６，７，８−テトラヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）ピロリジン−１−カルボニル）ピペラジン−１−イル）エタノン；
（Ｓ）−２−メトキシ−５−（４−（１−（モルホリン−４−カルボニル）ピロリジン−３−イルオキシ）−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−６（５Ｈ）−イル）ニコチノニトリル；
２−メトキシ−５−（４−（１−（モルホリン−４−カルボニル）ピロリジン−３−イルオキシ）−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−６（５Ｈ）−イル）ニコチノニトリル；
（Ｓ）−（３−（６−（６−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）−５，６，７，８−テトラヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）ピロリジン−１−イル）（オキサゾール−４−イル）メタノン；
（３−（６−（６−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）−５，６，７，８−テトラヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）ピロリジン−１−イル）（オキサゾール−４−イル）メタノン；
１−（４−｛（Ｓ）−３−［６−（６−メトキシ−５−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ］−ピロリジン−１−カルボニル｝−ピペリジン−１−イル）−エタノン；
１−（４−｛３−［６−（６−メトキシ−５−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ］−ピロリジン−１−カルボニル｝−ピペリジン−１−イル）−エタノン；
｛（Ｓ）−３−［６−（６−メトキシ−５−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ］−ピロリジン−１−イル｝−（３−メチル−３Ｈ−イミダゾール−４−イル）−メタノン；
｛３−［６−（６−メトキシ−５−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ］−ピロリジン−１−イル｝−（３−メチル−３Ｈ−イミダゾール−４−イル）−メタノン；
｛（Ｓ）−３−［６−（６−メトキシ−５−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ］−ピロリジン−１−イル｝−オキサゾール−５−イル−メタノン；
｛３−［６−（６−メトキシ−５−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ］−ピロリジン−１−イル｝−オキサゾール−５−イル−メタノン；
｛（Ｓ）−３−［６−（６−メトキシ−ピリジン−３−イル）−５，６，７，８−テトラヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）ピロリジン−１−イル｝−（テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−メタノン；および
｛３−［６−（６−メトキシ−ピリジン−３−イル）−５，６，７，８−テトラヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）ピロリジン−１−イル｝−（テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−メタノン
からなる群から選択される、請求項３に記載のＰＩ３Ｋ阻害剤。
【請求項１０】
ａ）クエン酸塩、フマル酸塩もしくはナパジシル酸塩；または
ｂ）リン酸塩、塩酸塩もしくは馬尿酸塩
から選択される塩の形態の、請求項３〜９のいずれか一項に記載のＰＩ３Ｋ阻害剤。
【請求項１１】
式（ＩＩ）のキナゾリン化合物
【化１６７】
2015500332.tif 000004
（式中、
Ａが、Ｎ、ＯまたはＳから選択される１〜２個の追加のヘテロ原子を場合によって含有する、飽和、５〜８員単環または６〜１２員二環式縮合、二環式架橋または二環式スピロ複素環であり、ここで、複素環は、置換されていなく、または
ヒドロキシ−
ハロ−
Ｃ１〜Ｃ７−アルキル−
Ｃ１〜Ｃ７−アルキル−カルボニル−
ハロ−Ｃ１〜Ｃ７−アルキル−
ハロ−Ｃ１〜Ｃ７−アルキル−カルボニル−
Ｃ１〜Ｃ７−アルコキシ−カルボニル−
オキソ（Ｏ＝）
から選択される１〜４個の置換基で置換されており；
Ｘ１およびＸ２が、ＣＨ、Ｎ、ＣＲであり、
ここで、Ｒは、
ハロゲン−
ハロ−Ｃ１〜Ｃ７−アルキル−
Ｃ１〜Ｃ７−アルキル−
Ｃ１〜Ｃ７−アルコキシ−
から独立に選択され；
Ｘ３が、ＣＨ、Ｎ、ＣＲ３’であり、
ここで、Ｒ３’は、
シアノ−
ニトロ−
ハロゲン−
ハロ−Ｃ１〜Ｃ７−アルキル−
Ｃ１〜Ｃ７−アルキル−
Ｃ１〜Ｃ７−アルコキシ−
Ｃ１〜Ｃ１０−シクロアルキル−オキシ−
フェニル−オキシ−
ベンジル−オキシ−
Ｃ１〜Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１〜Ｃ７−アルコキシ−
カルボキシル−
Ｃ１〜Ｃ７−アルコキシ−カルボニル−
アミノ−カルボニル−
Ｎ−Ｃ１〜Ｃ７−アルキル−アミノ−カルボニル−
Ｎ，Ｎ−ジ−Ｃ１〜Ｃ７−アルキル−アミノ−カルボニル−
アミノ−スルホニル−
Ｎ−Ｃ１〜Ｃ７−アルキル−アミノ−スルホニル−
Ｎ，Ｎ−ジ−Ｃ１〜Ｃ７−アルキル−アミノ−スルホニル−
１−ピロリジノ−スルホニル−
４−モルホリノ−スルホニル−
Ｃ１〜Ｃ７−アルキル−スルホニル−
Ｃ１〜Ｃ７−アルキル−スルホニル−アミノ−
から選択され；
Ｘ４が、ＣＨ、Ｎ、ＣＲ４’であり、
ここで、Ｒ４’は、Ｆ３Ｃ−から選択され；
Ｒ５’が、
水素−
ハロゲン−
ヒドロキシ−
Ｃ１〜Ｃ７−アルキル−
Ｃ１〜Ｃ７−アルコキシ−
ハロ−Ｃ１〜Ｃ７−アルキル−
ハロ−Ｃ１〜Ｃ７−アルキル−オキシ−
アミノ−
Ｎ−Ｃ１〜Ｃ７−アルキル−アミノ−
Ｎ，Ｎ−ジ−Ｃ１〜Ｃ７−アルキル−アミノ−
Ｃ１〜Ｃ７−アルキル−カルボニル−
Ｃ１〜Ｃ７−アルキル−カルボニル−アミノ−
アミノ−スルホニル−
Ｃ１〜Ｃ７−アルキル−スルホニル−アミノ−
１−ピロリジニル−
１−ピペラジニル−
から選択され；
但し、Ｘ４がＣＨである場合、Ｒ３’およびＲ５’は、両方ともメトキシではないことを条件とする）
ならびに／または薬学的に許容されるその塩および／もしくは溶媒和物から選択される、請求項３〜９のいずれか一項に記載のＰＩ３Ｋ阻害剤。
【請求項１２】
ＰＩ３Ｋデルタアイソフォームへの阻害作用を有するＰＩ３Ｋ阻害剤、または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物の治療有効量の、このような治療を必要とする対象、例えば、ヒトの対象への投与を含む、感染した対象のＴＬＲ９の機能阻害による、急性および大脳マラリアから選択される疾患または障害に罹患している対象における免疫病理の治療のための方法。
【請求項１３】
感染した対象のＴＬＲ９の機能阻害による、急性および大脳マラリアから選択される疾患または障害に罹患している対象における免疫病理の治療のための、ＰＩ３Ｋデルタアイソフォームへの阻害作用を有するＰＩ３Ｋ阻害剤、または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物を含む医薬組成物。
【請求項１４】
ＰＩ３Ｋ阻害剤、または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物が請求項３〜１１のいずれか一項に定義されたとおりである、請求項１３に記載の医薬組成物。