【手続補正書】
【提出日】平成27年12月10日(2015.12.10)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉによって示される三環式化合物、並びにその薬剤的に許容可能な塩、立体異性体、エステルおよびプロドラッグ。
2015504091.tif 000001
［式中、
Ｔ、ＹおよびＺはＣＨまたはＮからなる群から独立して選択され、Ｔ、ＹおよびＺの１つまたは２つは窒素であり；
Ｄは５〜６員の複素環、炭素環式または複素芳香環式環であり；
Ｘは、＋−Ｗ１−＊、＋−Ｗ２−Ｃ（ＲＤ３ＲＤ４）−＊、＋−Ｗ２−Ｃ（Ｏ）−＊、＋−Ｃ（ＲＤ１ＲＤ２）−Ｗ３−＊からなる群から選択され、Ｘおよび式Ｉにおいて、結合点は＋および＊によって示され；
Ｗ１はＯ、Ｎ（ＲＮ１）およびＳからなる群から選択され；
Ｗ２はＯおよびＮ（ＲＮ２）からなる群から選択され；
Ｗ３はＯおよびＮ（ＲＮ３）からなる群から選択され；
Ａはフェニル、それぞれがＳ、ＮまたはＯから選択される１、２または３個のヘテロ原子を有する５〜６員のヘテロアリール、およびそれぞれがＮまたはＯから選択される１、２または３個のヘテロ原子を有する４〜７員の複素環からなる群から選択される環であり；
ＲＡ１は各出現について、独立して水素、ヒドロキシル、シアノ、ハロゲン、Ｃ１−４アルキルまたはＣ１−３アルコキシからなる群から選択され；ここで、Ｃ１−４アルキル、またはＣ１−３アルコキシは任意に１つ以上のフッ素によって置換されてもよく；
ｎは１または２であり；
ＲＡ２は水素、ＲｉＲｊＮ−、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルオキシ、ヘテロシクリル−（ＮＲａ）−からなる群から選択され；当該ヘテロシクリルは任意にＲｇから選択される１つ以上の置換基によって置換されてもよく、当該ヘテロシクリルが-ＮＨ部分を含むならば、窒素は任意に１つ以上の基Ｒｈによって置換されてもよく；または
ＲＡ２はＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ３−６アルケニルオキシ、Ｃ３−６アルキニルオキシ、Ｃ３−６シクロアルコキシ、Ｃ１−６アルキル−Ｓ（Ｏ）ｗ−（ここでｗは０、１または２である）、Ｃ１−６アルキル−Ｎ（Ｒａ）−、Ｃ１−６アルキル−Ｎ（Ｒａ）−カルボニル−、Ｃ１−６アルキルカルボニル−Ｎ（Ｒａ）−、Ｃ１−６アルキル−Ｎ（Ｒａ）−カルボニル−Ｎ（Ｒａ）−、Ｃ１−６アルキル−Ｎ（Ｒａ）−ＳＯ２−、Ｃ１−６アルキル−ＳＯ２−Ｎ（Ｒａ）−、Ｃ１−６アルコキシカルボニル−Ｎ（Ｒａ）−、Ｃ１−６アルキルカルボニル−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ１−６アルキル−Ｎ（Ｒａ）−カルボニル−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルキル−からなる群から選択され；ここでＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ３−６アルケニルオキシ、Ｃ３−６アルキニルオキシ、Ｃ３−６シクロアルコキシ、Ｃ１−６アルキル−Ｓ（Ｏ）ｗ−、Ｃ１−６アルキル−Ｎ（Ｒａ）−、Ｃ１−６アルキル−Ｎ（Ｒａ）−カルボニル−、Ｃ１−６アルキルカルボニル−Ｎ（Ｒａ）−、Ｃ１−６アルキル−Ｎ（Ｒａ）−カルボニル−Ｎ（Ｒａ）−、Ｃ１−６アルキル−Ｎ（Ｒａ）−ＳＯ２−、Ｃ１−６アルキル−ＳＯ２−Ｎ（Ｒａ）−、Ｃ１−６アルコキシカルボニル−Ｎ（Ｒａ）−、Ｃ１−６アルキルカルボニル−Ｎ（Ｒａ）Ｃ１−６アルキル−、Ｃ１−６アルキル−Ｎ（Ｒａ）−カルボニル−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ１−６アルコキシ−Ｃ１−６アルキルは、任意にＲＰ、フェニル、フェノキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリール−（ＮＲａ）−、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルオキシまたはヘテロシクリル−Ｎ（Ｒａ）−によって置換されてもよく；ここで、当該ヘテロアリールまたはフェニルは、任意にＲｆから選択される１つ以上の置換基によって置換されてもよく；当該ヘテロシクリルは任意にＲｇから選択される１つ以上の置換基によって置換されてもよく；当該ヘテロシクリルが-ＮＨ部分を含むならば、窒素は任意に１つ以上の基Ｒｈによって置換されてもよく；
ＲＤ１およびＲＤ２はそれぞれ水素、フッ素、ヒドロキシル、Ｃ１−２アルキルまたはＣ１−２アルコキシからなる群から独立して選択され；ここでＣ１−２アルキルおよびＣ１−２アルコキシは任意に１つ以上のフッ素原子またはシアノ若しくはヒドロキシルから選択される基によって置換されてもよく；
ＲＤ３およびＲＤ４はそれぞれ水素、フッ素、ヒドロキシル、シアノ、Ｃ１−２アルキルまたはＣ１−２アルコキシからなる群から独立して選択され；ここでＣ１−２アルキルおよびＣ１−２アルコキシは任意に１つ以上のフッ素原子またはシアノ、ヒドロキシル若しくはＮ（ＲａＲｂ）から選択される基によって置換されてもよく；
ＲＮ１は水素およびＣ１−２アルキルからなる群から選択され；
ＲＮ２は水素およびＣ１−２アルキルからなる群から選択され；
ＲＮ３は水素、Ｃ１−３アルキルおよびＣ１−２アルキルカルボニルからなる群から選択され；ここでＣ１−３アルキルおよびＣ１−２アルキルカルボニルは任意に１つ以上のフッ素原子またはシアノ、ヒドロキシル若しくはＮ（ＲａＲｂ）から選択される基によって置換されてもよく；
ＲａおよびＲｂは、各出現について、水素およびＣ１−３アルキルからなる群から独立して選択され；ここでＣ１−３アルキルは任意にフッ素、シアノ、オキソおよびヒドロキシルから選択される１つ以上の置換基によって置換されてもよく；
またはＲａおよびＲｂは、それらが結合される窒素と一緒になって、Ｏ、Ｓ、またはＮから選択される追加のヘテロ原子を有してもよい４〜６員の複素環を形成してもよく；ここで４〜６員の複素環は任意にフッ素、シアノ、オキソおよびヒドロキシルからなる群から選択される１つ以上の置換基によって置換されてもよく；
Ｒｆは、各出現について、ＲＰ、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキル−Ｓ（Ｏ）ｗ−（ここでｗは０、１または２であり）、Ｃ１−６アルキルカルボニル−Ｎ（Ｒａ）−；Ｃ１−６アルコキシカルボニル−Ｎ（Ｒａ）−からなる群から独立して選択され；ここでＣ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキル−Ｓ（Ｏ）ｗ−、Ｃ１−６アルキルカルボニル−Ｎ（Ｒａ）−、Ｃ１−６アルコキシカルボニル−Ｎ（Ｒａ）−は、任意にＲＰから選択される１つ以上の置換基によって置換されてもよく；
Ｒｇは、各出現について、ＲＰ、水素、オキソ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキル−Ｓ（Ｏ）ｗ−（ここでｗは０、１または２であり）、Ｃ１−６アルキルカルボニル−Ｎ（Ｒａ）−、Ｃ１−６アルコキシカルボニル−Ｎ（Ｒａ）−からなる群から独立して選択され；ここでＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキル−Ｓ（Ｏ）ｗ−、Ｃ１−６アルキルカルボニル−Ｎ（Ｒａ）−、Ｃ１−６アルコキシカルボニル−Ｎ（Ｒａ）−は、任意にＲＰから選択される１つ以上の置換基によって置換されてもよく；
Ｒｈは、各出現について、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６アルケニル、Ｃ３−６アルキニル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ１−６アルキル−Ｓ（Ｏ）２−、Ｃ１−６アルコキシカルボニル−、ＲｉＲｊＮ−カルボニル−、ＲｉＲｊＮ−ＳＯ２−からなる群から独立して選択され；ここでＣ１−６アルキル、Ｃ３−６アルケニル、Ｃ３−６アルキニル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ１−６アルキル−Ｓ（Ｏ）２−、Ｃ１−６アルキルカルボニル−は、任意にＲＰから選択される１つ以上の置換基によって置換されてもよく；
ＲｉおよびＲｊは各出現について、水素、Ｃ１−４アルキルおよびＣ３−６シクロアルキルからなる群から独立して選択され；ここでＣ１−４アルキルおよびＣ３−６シクロアルキルは、任意にフッ素、ヒドロキシル、シアノ、ＲａＲｂＮ−、ＲａＲｂＮ−カルボニル−、Ｃ１−３アルコキシから選択される１つ以上の置換基によって置換されてもよく；
または、ＲｉおよびＲｊは、それらが結合される窒素と一緒になって、Ｏ、Ｓ、またはＮから選択される追加のヘテロ原子を有してもよい４〜７員の複素環を形成し、任意にフッ素、ヒドロキシル、オキソ、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ＲａＲｂＮ−、ＲａＲｂＮ−ＳＯ２−、ＲａＲｂＮ−カルボニル−からなる群から選択される１つ以上の置換基によって炭素上で置換されてもよく；ここで当該Ｃ１−６アルキルまたはＣ１−６アルコキシは任意にフッ素、ヒドロキシルまたはシアノによって置換されてもよく；任意にＣ１−６アルキル、ＲａＲｂＮ−カルボニル−からなる群から選択される１つ以上の置換基によって窒素上で置換されてもよく；ここで当該Ｃ１−６アルキルは任意にフッ素、ヒドロキシル、シアノによって置換されてもよく；
ＲＰは、各出現について、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、Ｃ１−６アルコキシ、ＲｉＲｊＮ−、ＲｉＲｊＮ−カルボニル−、ＲｉＲｊＮ−ＳＯ２−、ＲｉＲｊＮ−カルボニル−Ｎ（Ｒａ）−からなる群から独立して選択される］
【請求項２】
Ｘは＋−Ｏ−Ｃ（ＲＤ３ＲＤ４）−＊または＋−Ｎ（ＲＮ２）−Ｃ（ＲＤ３ＲＤ４）−＊からなる群から選択される、請求項１に記載の三環式化合物。
【請求項３】
Ｘは＋−Ｏ−ＣＨ２−＊である請求項１〜２のいずれか１つに記載の三環式化合物。
【請求項４】
Ｘの部分を形成するＲＤ１、ＲＤ２、ＲＮ１およびＲＮ２が水素およびメチルからなる群から独立して選択される、請求項１〜３のいずれか１つに記載の三環式化合物。
【請求項５】
Ｘの部分を形成するＲＤ１、ＲＤ２、ＲＮ１およびＲＮ２が水素である、請求項１〜４のいずれか１つに記載の三環式化合物。
【請求項６】
Ｘの部分を形成するＲＤ３およびＲＤ４が水素、フッ素、シアノ、およびＣ１−２アルキルからなる群から独立して選択される、請求項１〜５のいずれか１つに記載の三環式化合物。
【請求項７】
Ｘの部分を形成するＲＤ３およびＲＤ４が水素である、請求項１〜６のいずれか１つに記載の三環式化合物。
【請求項８】
化合物が以下の式によって示される、請求項１に記載の三環式化合物。
2015504091.tif 000002
【請求項９】
Ａがフェニルである請求項８に記載の三環式化合物。
【請求項１０】
式ＩＩによって示される三環式化合物、並びにその薬剤的に許容可能な塩、立体異性体およびプロドラッグ。
2015504091.tif 000003
［式中、
ＲＡ１は各出現について、水素、ヒドロキシル、シアノ、ハロゲン、Ｃ１−４アルキルおよびＣ１−３アルコキシからなる群から独立して選択され；ここでＣ１−４アルキル、またはＣ１−３アルコキシは任意に１つ以上のフッ素によって置換されてもよく；
ｎは１または２であり；
ＲＡ２は水素、ＲｉＲｊＮ−、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルオキシ、ヘテロシクリル−（ＮＲａ）−からなる群から選択され；当該ヘテロシクリルは任意にＲｇから選択される１つ以上の置換基によって置換されてもよく、ここで当該ヘテロシクリルが-ＮＨ部分を含むならば、窒素は任意に１つ以上のＲｈ基によって置換されもよく；または
ＲＡ２はＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ３−６アルケニルオキシ、Ｃ３−６アルキニルオキシ、Ｃ３−６シクロアルコキシ、Ｃ１−６アルキル−Ｓ（Ｏ）ｗ−（ここでｗは０、１または２であり）、Ｃ１−６アルキル−Ｎ（Ｒａ）−、Ｃ１−６アルキル−Ｎ（Ｒａ）−カルボニル−、Ｃ１−６アルキルカルボニル−Ｎ（Ｒａ）−、Ｃ１−６アルキル−Ｎ（Ｒａ）−カルボニル−Ｎ（Ｒａ）−、Ｃ１−６アルキル−Ｎ（Ｒａ）−ＳＯ２−、Ｃ１−６アルキル−ＳＯ２−Ｎ（Ｒａ）−、Ｃ１−６アルコキシカルボニル−Ｎ（Ｒａ）−、Ｃ１−６アルキルカルボニル−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ１−６アルキル−Ｎ（Ｒａ）−カルボニル−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルキル−からなる群から選択され；ここでＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ３−６アルケニルオキシ、Ｃ３−６アルキニルオキシ、Ｃ３−６シクロアルコキシ、Ｃ１−６アルキル−Ｓ（Ｏ）ｗ−、Ｃ１−６アルキル−Ｎ（Ｒａ）−、Ｃ１−６アルキル−Ｎ（Ｒａ）−カルボニル−、Ｃ１−６アルキルカルボニル−Ｎ（Ｒａ）−、Ｃ１−６アルキル−Ｎ（Ｒａ）−カルボニル−Ｎ（Ｒａ）−、Ｃ１−６アルキル−Ｎ（Ｒａ）−ＳＯ２−、Ｃ１−６アルキル−ＳＯ２−Ｎ（Ｒａ）−、Ｃ１−６アルコキシカルボニル−Ｎ（Ｒａ）−、Ｃ１−６アルキルカルボニル−Ｎ（Ｒａ）Ｃ１−６アルキル−、Ｃ１−６アルキル−Ｎ（Ｒａ）−カルボニル−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ１−６アルコキシ−Ｃ１−６アルキルは、任意にＲＰ、フェニル、フェノキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリール−（ＮＲａ）−、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルオキシまたはヘテロシクリル−Ｎ（Ｒａ）−によって置換されてもよく；ここで、当該ヘテロアリールまたはフェニルは任意にＲｆから選択される１つ以上の置換基で置換されてもよく；ここで当該ヘテロシクリルは任意にＲｇから選択される１つ以上の置換基によって置換されてもよく；ここで、当該ヘテロシクリルが-ＮＨ部分を含むならば、窒素は任意に１つ以上の基Ｒｈによって置換されてもよく；
ＲａおよびＲｂは、各出現について、水素およびＣ１−３アルキルからなる群から独立して選択され；ここでＣ１−３アルキルは任意にフッ素、シアノ、オキソおよびヒドロキシルから選択される１つ以上の置換基によって置換されてもよく；
またはＲａおよびＲｂは、それらが結合される窒素と一緒になって、Ｏ、Ｓ、またはＮから選択される追加のヘテロ原子を有してもよい４〜６員の複素環を形成してもよく；ここで４〜６員の複素環はフッ素、シアノ、オキソおよびヒドロキシルからなる群から選択される１つ以上の置換基によって置換されてもよく；
Ｒｆは、各出現について、ＲＰ、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキル−Ｓ（Ｏ）ｗ−（ここでｗは０、１または２であり）、Ｃ１−６アルキルカルボニル−Ｎ（Ｒａ）−；Ｃ１−６アルコキシカルボニル−Ｎ（Ｒａ）−からなる群から独立して選択され；ここでＣ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキル−Ｓ（Ｏ）ｗ−、Ｃ１−６アルキルカルボニル−Ｎ（Ｒａ）−、Ｃ１−６アルコキシカルボニル−Ｎ（Ｒａ）−は、任意にＲＰから選択される１つ以上の置換基によって置換されてもよく；
Ｒｇは、各出現について、ＲＰ、水素、オキソ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキル−Ｓ（Ｏ）ｗ−（ここでｗは０、１または２であり）、Ｃ１−６アルキルカルボニル−Ｎ（Ｒａ）−、Ｃ１−６アルコキシカルボニル−Ｎ（Ｒａ）−からなる群から独立して選択され；ここでＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキル−Ｓ（Ｏ）ｗ−、Ｃ１−６アルキルカルボニル−Ｎ（Ｒａ）−、Ｃ１−６アルコキシカルボニル−Ｎ（Ｒａ）−は、任意にＲＰから選択される１つ以上の置換基によって置換されてもよく；
Ｒｈは、各出現について、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６アルケニル、Ｃ３−６アルキニル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ１−６アルキル−Ｓ（Ｏ）２−、Ｃ１−６アルコキシカルボニル−、ＲｉＲｊＮ−カルボニル−、ＲｉＲｊＮ−ＳＯ２−からなる群から独立して選択され；ここでＣ１−６アルキル、Ｃ３−６アルケニル、Ｃ３−６アルキニル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ１−６アルキル−Ｓ（Ｏ）２−、Ｃ１−６アルキルカルボニル−は、任意にＲＰから選択される１つ以上の置換基によって置換されてもよく；
ＲｉおよびＲｊは、各出現について、水素、Ｃ１−４アルキルおよびＣ３−６シクロアルキルからなる群から独立して選択され；ここでＣ１−４アルキルおよびＣ３−６シクロアルキルは任意にフッ素、ヒドロキシル、シアノ、ＲａＲｂＮ−、ＲａＲｂＮ−カルボニル−、Ｃ１−３アルコキシから選択される１つ以上の置換基によって置換されてもよく；
または、ＲｉおよびＲｊは、それらが結合される窒素と一緒になって、Ｏ、Ｓ、またはＮから選択される追加のヘテロ原子を有してもよい４〜７員の複素環を形成し、任意にフッ素、ヒドロキシル、オキソ、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ＲａＲｂＮ−、ＲａＲｂＮ−ＳＯ２−、ＲａＲｂＮ−カルボニル−からなる群から選択される１つ以上の置換基によって、炭素上で置換されてもよく；ここで当該Ｃ１−６アルキルまたはＣ１−６アルコキシは任意にフッ素、ヒドロキシルまたはシアノによって置換されてもよく；任意にＣ１−６アルキル、ＲａＲｂＮ−カルボニル−からなる群から選択される１つ以上の置換基によって、窒素上で置換されてもよく；ここで当該Ｃ１−６アルキルは任意にフッ素、ヒドロキシル、シアノによって置換されてもよく；
ＲＰは、各出現について、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、Ｃ１−６アルコキシ、ＲｉＲｊＮ−、ＲｉＲｊＮ−カルボニル−、ＲｉＲｊＮ−ＳＯ２−、ＲｉＲｊＮ−カルボニル−Ｎ（Ｒａ）−からなる群から独立して選択される］
【請求項１１】
ＲＡ１は水素、ハロゲン、Ｃ１−２アルキル、およびＣ１−２アルコキシからなる群から選択され；ここでＣ１−２アルキルは任意に１つ以上のフッ素によって置換されてもよい、請求項１０に記載の三環式化合物。
【請求項１２】
ＲＡ１は水素およびフッ素からなる群から選択される、請求項１０または１１に記載の三環式化合物。
【請求項１３】
ＲＡ２は水素、ＲｉＲｊＮ、ヘテロシクリル、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６アルケニル、Ｃ３−６シクロアルキル、およびＣ１−６アルコキシからなる群から選択され；ここで当該ヘテロシクリルは任意に１つ以上の基Ｒｇによって置換されてもよく；当該ヘテロシクリルが-ＮＨ部分を含むならば、窒素は任意に１つ以上の基Ｒｈによって置換されてもよく；当該Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６アルケニル、Ｃ３−６シクロアルキルおよびＣ１−６アルコキシは任意に１つ以上の基ＲＰによって置換されてもよい、請求項１０〜１２のいずれか１つに記載の三環式化合物。
【請求項１４】
化合物：７−［２−（（Ｚ）−３−ジエチルアミノプロプ−１−エニル）−４−フルオロベンゼンスルホニルアミノ］−１０Ｈ−９−オキサ−１，２−ジアザフェナントレン−８−カルボン酸、並びにその薬剤的に許容可能な塩、立体異性体およびプロドラッグ。
【請求項１５】
請求項１〜１４のいずれか１つに記載の化合物および薬剤的に許容可能な賦形剤を含む、肥満の治療および／または制御用の薬剤的に許容可能な組成物。
【請求項１６】
請求項１〜１４のいずれか１つに記載の化合物および薬剤的に許容可能な賦形剤を含む、体重減少を誘導用の薬剤的に許容可能な組成物。
【請求項１７】
ヒト、ネコまたはイヌ用である請求項１５または１６に記載の組成物。
【請求項１８】
肥満度指数が３０ｋｇ／ｍ２以上の対象用の請求項１５〜１７のいずれか１つに記載の組成物。
【請求項１９】
組成物は単位用量として製剤されている請求項１５〜１８のいずれか１つに記載の組成物。
【請求項２０】
組成物は、経口投与、静脈内または皮下投与のために製剤されている請求項１５〜１９のいずれか１つに記載の組成物。
【請求項２１】
対象のチオレドキシンの生成を増加させるのに効果的な細胞内ＭｅｔＡＰ２の抑制を確立し、対象の抗肥満プロセスの多臓器刺激を誘導するのに十分な量の化合物を含む請求項１５〜２０のいずれか１つに記載の組成物。
【請求項２２】
血管新生を減少させるには十分ではない量の化合物を含む請求項２１に記載の組成物。