【手続補正書】
【提出日】平成28年2月1日(2016.2.1)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
一般式Ｉ：
【化１】
2015513559.tif 000001
[式中、
Ａは、
【化２】
2015513559.tif 000002
を表し、
ここで、＊は、当該基の分子の残りへの結合点を示し；
Ｒ２は、メチル−、エチル−またはシクロプロピル−基を表し；
ここで、当該メチル−またはエチル−基は、所望によりハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ−から選択される１個、２個、３個または４個の同一または異なる
基で置換されており；
ここで、当該シクロプロピル−基は、所望によりハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ３−アルキル−、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ−、ＨＯ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル−、ハロ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル−から選択される１個、２個、３個または４個の同一または異なる基で置換されており；
Ｒ３は、−Ｃ(Ｒ３ａ)(Ｒ３ｂ)(Ｒ３ｃ)を表し；
Ｒ３ａ、Ｒ３ｂは、互いに独立して、水素原子またはハロゲン原子、または、ヒドロキシ−、Ｃ１−Ｃ３−アルキル−、ＨＯ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル−、Ｃ２−Ｃ４−アルケニル
−、ハロ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル−、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ−またはハロ−Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ−基を表し、ただし、Ｒ３ａおよびＲ３ｂは同時に水素原子を表すことはなく、かつ、Ｒ３ａおよびＲ３ｂが同時にヒドロキシ基を表すことはないか、
あるいは、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂは、一体となって、＝Ｏまたは＝Ｃ(Ｒ３ｄ)(Ｒ３ｅ)を表すか；
あるいは、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂは、それらが結合している炭素原子と一体となって、シクロプロピル−またはシクロブチル−環を形成し；
ここで、当該シクロプロピル−またはシクロブチル−環は、所望により１個または２個の同一または異なるＲ３ｄ基で置換されているか；
あるいは、Ｒ３は、
【化３】
2015513559.tif 000003
を表し；
ここで、＊は、当該基の分子の残りへの結合点を示し；
Ｒ３ｃは、フェニル−基を表し；
ここで、当該フェニル−基は、１個、２個または３個の同一または異なるＲ７基で置換されており；
Ｒ３ｄ、Ｒ３ｅは、互いに独立して、水素原子またはＣ１−Ｃ３−アルキル−基を表し；
Ｒ４は、水素原子、ハロゲン原子、または、−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ３−アルキル−、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ−、ハロ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル−またはハロ−Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ−基を表し；
Ｒ５は、Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、−(ＣＨ２)ｍ−(３〜７員ヘテロシクロアルキル)、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−またはハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−基を表し；
ここで、当該−(ＣＨ２)ｍ−(３〜７員ヘテロシクロアルキル)基が、所望により１個、２個または３個の同一または異なるＲ８基で置換されており；
Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ６ｂは、互いに独立して、水素原子またはＣ１−Ｃ６−アルキル−基を表し；
Ｒ７は、ハロゲン原子、または、ヒドロキシ−、−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−、Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｒ６ａ(Ｒ６ｂ)Ｎ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ＨＯ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−基を表し；
Ｒ８は、ハロゲン原子、または、−ＣＮ、ヒドロキシ−、Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ＨＯ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−またはハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−基を表し；
ｍは、整数０、１または２であり；
ｎは、整数０、１または２である。]
の化合物またはその立体異性体、互変異性体または塩、またはそれらの混合物。
【請求項２】
Ｒ２が、シクロプロピル−基を表す、請求項１に記載の化合物またはその立体異性体、互変異性体または塩、またはそれらの混合物。
【請求項３】
Ｒ３ａ、Ｒ３ｂが、互いに独立して、水素原子またはハロゲン原子、または、ヒドロキシ−またはＣ１−Ｃ３−アルキル−基を表し、ただし、Ｒ３ａおよびＲ３ｂが同時に水素原子を表すことはなく、かつ、Ｒ３ａおよびＲ３ｂが同時にヒドロキシ基を表すことはないか；
あるいは、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂが、一体となって、＝Ｏまたは＝ＣＨ２を表す、
請求項１または２に記載の化合物またはその立体異性体、互変異性体または塩、またはそれらの混合物。
【請求項４】
Ｒ３ａ、Ｒ３ｂが、それらが結合している炭素原子と一体となって、シクロプロピル−環を形成する、請求項１から３の何れか１項に記載の化合物またはその立体異性体、互変異性体または塩、またはそれらの混合物。
【請求項５】
Ｒ７が、ハロゲン原子、または、ＨＯ−またはＣ１−Ｃ３−アルコキシ−基を表す、請求項１から４の何れか１項に記載の化合物またはその立体異性体、互変異性体または塩、またはそれらの混合物。
【請求項６】
Ｎ−シクロプロピル−４−{６−[１−(３−フルオロ−４−メトキシフェニル)エテニル]−８−[(３,３,３−トリフルオロプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{６−[ジフルオロ(３−フルオロ−４−メトキシフェニル)メチル]−８−[(３,３,３−トリフルオロプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド、
(ＲＳ)−Ｎ−シクロプロピル−４−{６−[(３−フルオロ−２−ヒドロキシフェニル)(ヒドロキシ)メチル]−８−[(３,３,３−トリフルオロプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド、
(Ｒ)−Ｎ−シクロプロピル−４−{６−[(３−フルオロ−２−ヒドロキシフェニル)(ヒドロキシ)メチル]−８−[(３,３,３−トリフルオロプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド、
(Ｓ)−Ｎ−シクロプロピル−４−{６−[(３−フルオロ−２−ヒドロキシフェニル)(ヒドロキシ)メチル]−８−[(３,３,３−トリフルオロプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド、
(ＲＳ)−Ｎ−シクロプロピル−４−{６−[１−(３−フルオロ−２−ヒドロキシフェニル)−１−ヒドロキシエチル]−８−[(３,３,３−トリフルオロプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド、
(Ｒ)−Ｎ−シクロプロピル−４−{６−[１−(３−フルオロ−２−ヒドロキシフェニル)−１−ヒドロキシエチル]−８−[(３,３,３−トリフルオロプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド、
(Ｓ)−Ｎ−シクロプロピル−４−{６−[１−(３−フルオロ−２−ヒドロキシフェニル)−１−ヒドロキシエチル]−８−[(３,３,３−トリフルオロプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド、
(ＲＳ)−Ｎ−シクロプロピル−４−{６−[フルオロ(３−フルオロフェニル)メチル]−８−[(３,３,３−トリフルオロプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド、
(Ｒ)−Ｎ−シクロプロピル−４−{６−[フルオロ(３−フルオロフェニル)メチル]−８−[(３,３,３−トリフルオロプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド、
(Ｓ)−Ｎ−シクロプロピル−４−{６−[フルオロ(３−フルオロフェニル)メチル]−８−[(３,３,３−トリフルオロプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{６−[ジフルオロ(３−フルオロフェニル)メチル]−８−[(３,３,３−トリフルオロプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{６−(３−メトキシベンゾイル)−８−[(３,３,３−トリフルオロプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{６−[１−(３−メトキシフェニル)ビニル]−８−[(３,３,３−トリフルオロプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{６−(４−メトキシベンゾイル)−８−[(３,３,３−トリフルオロプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{６−[１−(４−メトキシフェニル)ビニル]−８−[(３,３,３−トリフルオロプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{６−[(２,５−ジフルオロフェニル)(ヒドロキシ)メチル]−８−[(３,３,３−トリフルオロプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{６−(２,５−ジフルオロベンゾイル)−８−[(３,３,３−トリフルオロプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{６−(３−フルオロ−４−メトキシベンゾイル)−８−[(３,３,３−トリフルオロプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{６−(２,３−ジフルオロベンゾイル)−８−[(３,３,３−トリフルオロプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{６−[１−(２,３−ジフルオロフェニル)ビニル]−８−[(３,３,３−トリフルオロプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{６−[ジフルオロ(４−メトキシフェニル)メチル]−８−[(３,３,３−トリフルオロプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{６−[１−(２,３−ジフルオロフェニル)シクロプロピル]−８−[(３,３,３−トリフルオロプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{６−[(２,３−ジフルオロフェニル)(ジフルオロ)メチル]−８−[(３,３,３−トリフルオロプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{６−[１−(２,５−ジフルオロフェニル)ビニル]−８−[(３,３,３−トリフルオロプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{６−[１−(２,５−ジフルオロフェニル)シクロプロピル]−８−[(３,３,３−トリフルオロプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{６−[(２,５−ジフルオロフェニル)(ジフルオロ)メチル]−８−[(３,３,３−トリフルオロプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{６−[１−(５−フルオロ−２−ヒドロキシフェニル)エテニル]−８−[(３,３,３−トリフルオロプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{６−[１−(５−フルオロ−２−ヒドロキシフェニル)シクロプロピル]−８−[(３,３,３−トリフルオロプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド
からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物またはその立体異性体、互変異性体または塩、またはそれらの混合物。
【請求項７】
請求項１から６の何れか１項に記載の化合物を製造する方法であって、一般式Ia：
【化４】
2015513559.tif 000004
[式中、
Ｒ３およびＲ５は、請求項１から６の何れか１項で一般式Ｉについて定義された通りであり
；
Ａ'は、
【化５】
2015513559.tif 000005
であり、
ここで、＊は、当該基の分子の残りへの結合点を示し；
Ｒ４は、請求項１から６の何れか１項で一般式Ｉについて定義された通りであり、
Ｚ'は、−Ｃ(＝Ｏ)ＯＨおよび−Ｃ(＝Ｏ)Ｏ−(Ｃ１−Ｃ６−アルキル)から選択される基を表す。]
の中間体化合物を、一般式Ib：
【化６】
2015513559.tif 000006
[式中、Ｒ２は、請求項１から６の何れか１項で一般式Ｉについて定義された通りである。]
の化合物と反応させ、所望により脱保護した後、一般式Ｉ：
【化７】
2015513559.tif 000007
[式中、Ｒ３、Ｒ５およびＡは、請求項１から６の何れか１項で一般式Ｉについて定義された通りである。]
の化合物を得る工程を含む方法。
【請求項８】
請求項１から６の何れか１項に記載の化合物を製造する方法であって、一般式VII：
【化８】
2015513559.tif 000008
[式中、
Ｒ３およびＡは、請求項１から６の何れか１項で一般式Ｉについて定義された通りであり；
Ｑ１は、脱離基である。]
の中間体化合物を、一般式VIIa：
【化９】
2015513559.tif 000009
[式中、Ｒ５は、請求項１から６の何れか１項で一般式Ｉについて定義された通りである。]
の化合物と反応させ、所望により脱保護した後、一般式Ｉ：
【化１０】
2015513559.tif 000010
[式中、Ｒ３、Ｒ５およびＡは、請求項１から６の何れか１項で一般式Ｉについて定義された通りである。]
の化合物を得ることを含む方法。
【請求項９】
請求項１から６の何れか１項に記載の化合物を製造する方法であって、一般式XVII：
【化１１】
2015513559.tif 000011
[式中、
Ｒ３ｃ、Ｒ５およびＡは、請求項１から６の何れか１項で一般式Ｉについて定義された通りであり；
Ｒ'およびＲ''は、互いに独立して、Ｃ１−Ｃ６−アルキル−基を表すか；
あるいは、Ｒ'およびＲ''は、一体となって、アルキレン基を表す。]
の中間体化合物を、一般式XIII：
【化１２】
2015513559.tif 000012
[式中、Ｒ３ｃ、Ｒ５およびＡは、請求項１から６の何れか１項で一般式Ｉについて定義された通りである。]
の化合物に変換する工程を含む方法。
【請求項１０】
請求項１から６の何れか１項に記載の化合物を製造する方法であって、一般式XXI：
【化１３】
2015513559.tif 000013
[式中、Ｒ３ｃ、Ｒ５およびＡは、請求項１から６の何れか１項で一般式Ｉについて定義された通りである。]
の中間体化合物を、一般式XX：
【化１４】
2015513559.tif 000014
[式中、Ｒ３ｃ、Ｒ５およびＡは、請求項１から６の何れか１項で一般式Ｉについて定義された通りである。]
の化合物に変換する工程を含む方法。
【請求項１１】
請求項１から６の何れか１項に記載の化合物を製造する方法であって、一般式XIX：
【化１５】
2015513559.tif 000015
[式中、Ｒ５およびＡは、請求項１から６の何れか１項で一般式Ｉについて定義された通りである。]
の中間体化合物を、一般式XX：
【化１６】
2015513559.tif 000016
[式中、Ｒ３ｃ、Ｒ５およびＡは、請求項１から６の何れか１項で一般式Ｉについて定義された通りである。]
の化合物に変換する工程を含む方法。
【請求項１２】
請求項１から６の何れか１項に記載の化合物を製造する方法であって、一般式XXII：
【化１７】
2015513559.tif 000017
[式中、
Ｒ５およびＡは、請求項１から６の何れか１項で一般式Ｉについて定義された通りであり；
Ｒ３ｇは、水素原子またはＣ１−Ｃ６−アルキル−基である。]
の中間体化合物を、一般式XX：
【化１８】
2015513559.tif 000018
[式中、Ｒ３ｃ、Ｒ５およびＡは、請求項１から６の何れか１項で一般式Ｉについて定義された通りである。]
の化合物に変換する工程を含む方法。
【請求項１３】
請求項１から６の何れか１項に記載の化合物を製造する方法であって、一般式XXI：
【化１９】
2015513559.tif 000019
[式中、Ｒ５、Ｒ３ｃおよびＡは、請求項１から６の何れか１項で一般式Ｉについて定義された通りである。]
の中間体化合物を、一般式XVIII：
【化２０】
2015513559.tif 000020
[式中、
Ｒ３ｃ、Ｒ５およびＡは、請求項１から６の何れか１項で一般式Ｉについて定義された通りであり、
Ｈａｌは、ハロゲン原子である。]
の化合物に変換する工程を含む方法。
【請求項１４】
請求項１から６の何れか１項に記載の化合物を製造する方法であって、一般式XX：
【化２１】
2015513559.tif 000021
[式中、Ｒ５、Ｒ３ｃおよびＡは、請求項１から６の何れか１項で一般式Ｉについて定義された通りである。]
の中間体化合物を、一般式XVI：
【化２２】
2015513559.tif 000022
[式中、Ｒ３ｃ、Ｒ３ｄ、Ｒ３ｅ、Ｒ５およびＡは、請求項１から６の何れか１項で一般式Ｉについて定義された通りである。]
の化合物に変換する工程を含む方法。
【請求項１５】
請求項１から６の何れか１項に記載の化合物を製造する方法であって、一般式XVI：
【化２３】
2015513559.tif 000023
[式中、Ｒ３ｃ、Ｒ３ｄ、Ｒ３ｅ、Ｒ５およびＡは、請求項１から６の何れか１項で一般式Ｉについて定義された通りである。]
の中間体化合物を、一般式XXV：
【化２４】
2015513559.tif 000024
[式中、Ｒ３ｃ、Ｒ３ｄ、Ｒ３ｅ、Ｒ５およびＡは、請求項１から６の何れか１項で一般式Ｉについて定義された通りである。]
の化合物に変換する工程を含む方法。
【請求項１６】
請求項１から６の何れか１項に記載の化合物を製造する方法であって、一般式XVI：
【化２５】
2015513559.tif 000025
[式中、Ｒ３ｃ、Ｒ３ｄ、Ｒ３ｅ、Ｒ５およびＡは、請求項１から６の何れか１項で一般式Ｉについて定義された通りである。]
の中間体化合物を、一般式XII：
【化２６】
2015513559.tif 000026
[式中、
Ｒ３ｃ、Ｒ３ｄ、Ｒ３ｅ、Ｒ５およびＡは、請求項１から６の何れか１項で一般式Ｉについて定義された通りであり、
Ｒ３ｆは、水素原子またはＣ１−Ｃ６−アルキル−基である。]
の化合物に変換する工程を含む方法。
【請求項１７】
請求項１から６の何れか１項に記載の化合物を製造する方法であって、一般式XVI：
【化２７】
2015513559.tif 000027
[式中、Ｒ３ｃ、Ｒ３ｄ、Ｒ３ｅ、Ｒ５およびＡは、請求項１から６の何れか１項で一般式Ｉについて定義された通りである。]
の中間体化合物を、一般式XXVI：
【化２８】
2015513559.tif 000028
[式中、Ｒ３ｃ、Ｒ３ｄ、Ｒ３ｅ、Ｒ５およびＡは、請求項１から６の何れか１項で一般式Ｉについて定義された通りである。]
の化合物に変換する工程を含む方法。
【請求項１８】
請求項１から６の何れか１項に記載の化合物を製造する方法であって、一般式XV：
【化２９】
2015513559.tif 000029
[式中、Ｒ３ａ、Ｒ３ｃ、Ｒ５およびＡは、請求項１から６の何れか１項で一般式Ｉについて定義された通りである。]
の中間体化合物を、一般式XI：
【化３０】
2015513559.tif 000030
[式中、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ３ｃ、Ｒ５およびＡは、請求項１から６の何れか１項で一般式Ｉについて定義された通りである。]
の化合物に変換する工程を含む方法。
【請求項１９】
請求項１から６の何れか１項に記載の化合物またはその立体異性体、互変異性体またはその薬学的に許容される塩またはそれらの混合物、および、薬学的に許容される希釈剤または担体を含む医薬組成物。
【請求項２０】
１種以上の請求項１から６の何れか１項に記載の化合物またはその立体異性体、互変異性体またはその薬学的に許容される塩またはそれらの混合物；および
タキサン；エポチロン；ミトキサントロン；プレドニゾロン；デキサメタゾン；エストラムスチン；ビンブラスチン；ビンクリスチン；ドキソルビシン；アドリアマイシン；イダルビシン；ダウノルビシン；ブレオマイシン；エトポシド；シクロホスファミド；イホスファミド；プロカルバジン；メルファラン；５−フルオロウラシル；カペシタビン；フルダラビン；シタラビン；Ara-C；２−クロロ−２'−デオキシアデノシン；チオグアニン；抗アンドロゲン剤；ボルテゾミブ；白金誘導体；クロラムブシル；メトトレキサート；およびリツキシマブから選択される１種以上の薬剤を含む医薬組み合わせ剤。
【請求項２１】
疾患を予防または処置する医薬を製造するための、請求項１から６の何れか１項に記載の化合物またはその立体異性体、互変異性体または塩その薬学的に許容される塩またはそれらの混合物の使用であって、
当該疾患が、制御されない細胞成長、増殖および／または生存、不適切な細胞免疫応答または不適切な細胞炎症応答の疾患、制御されない細胞成長、増殖および／または生存、不適切な細胞免疫応答または不適切な細胞炎症応答がマイトジェン活性化タンパク質キナーゼ(ＭＥＫ−ＥＲＫ)経路によって媒介される疾患である、使用。
【請求項２２】
当該疾患が、血液学的腫瘍、固形腫瘍および／またはその転移である、請求項２１に記載の使用。
【請求項２３】
一般式Ia、II、VII、XV、XVI、XVII、XIX、XX、XXIまたはXXII：
【化３１】
2015513559.tif 000031
[式中、
Ｒ３ａ、Ｒ３ｃ、Ｒ３ｄ、Ｒ３ｅ、Ｒ３およびＲ５は、請求項１から６の何れか１項において一般式Ｉについて定義された通りであり；
Ａ'は、
【化３２】
2015513559.tif 000032
であり、
ここで、＊は、当該基の分子の残りへの結合点を示し；
Ｒ４は、上記の一般式Ｉについて定義された通りであり；
Ｚ'は、−Ｃ(＝Ｏ)ＯＨおよび−Ｃ(＝Ｏ)Ｏ−(Ｃ１−Ｃ６−アルキル)から選択される基を表し；
Ｑ２は、脱離基であり；
Ｑ１は、所望により保護されたＮＨ２基または脱離基を表し；
Ｒ'およびＲ''は、互いに独立して、Ｃ１−Ｃ６−アルキル−基を表すか；
あるいは、Ｒ'およびＲ''は、一体となって、アルキレン基を表し；
Ｒ３ｇは、水素原子またはＣ１−Ｃ６−アルキル−基である。]
の化合物。
【請求項２４】
Ｎ−シクロプロピル−４−{６−[２−(３−フルオロ−２−メトキシフェニル)−１,３−ジチオラン−２−イル]−８−[(３,３,３−トリフルオロプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{６−(３−フルオロ−２−メトキシベンゾイル)−８−[(３,３,３−トリフルオロプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド、
３−[４−(シクロプロピルカルバモイル)−３−メチルフェニル]−８−[(３,３,３−トリフルオロプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−６−カルボン酸メチル、
Ｎ−シクロプロピル−４−{６−[２−(３−フルオロフェニル)−１,３−ジチオラン−２−イル]−８−[(３,３,３−トリフルオロプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{６−(３−フルオロベンゾイル)−８−[(３,３,３−トリフルオロプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{６−(３−フルオロ−４−メトキシベンゾイル)−８−[(３,３,３−トリフルオロプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド、
(ＲＳ)−Ｎ−シクロプロピル−４−{６−[(３−フルオロ−４−メトキシフェニル)(ヒドロキシ)メチル]−８−[(３,３,３−トリフルオロプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{６−ホルミル−８−[(３,３,３−トリフルオロプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{６−(ヒドロキシメチル)−８−[(３,３,３−トリフルオロプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{６−[２−(３−フルオロ−４−メトキシフェニル)−１,３−ジチオラン−２−イル]−８−[(３,３,３−トリフルオロプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド、
(ＲＳ)−Ｎ−シクロプロピル−４−{６−[(３−フルオロ−２−メトキシフェニル)(ヒドロキシ)メチル]−８−[(３,３,３−トリフルオロプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド、
(ＲＳ)−Ｎ−シクロプロピル−４−{６−[１−(３−フルオロ−２−メトキシフェニル)−１−ヒドロキシエチル]−８−[(３,３,３−トリフルオロプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{６−(３−フルオロ−２−メトキシベンゾイル)−８−[(３,３,３−トリフルオロプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド、
(ＲＳ)−Ｎ−シクロプロピル−４−{６−[(３−フルオロフェニル)(ヒドロキシ)メチル]−８−[(３,３,３−トリフルオロプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド、
(ＲＳ)−Ｎ−シクロプロピル−４−{６−[ヒドロキシ(３−メトキシフェニル)メチル]−８−[(３,３,３−トリフルオロプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{６−[２−(４−メトキシフェニル)−１,３−ジチオラン−２−イル]−８−[(３,３,３−トリフルオロプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド、
(ＲＳ)−Ｎ−シクロプロピル−４−{６−[ヒドロキシ(４−メトキシフェニル)メチル]−８−[(３,３,３−トリフルオロプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{６−ホルミル−８−[(３,３,３−トリフルオロプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド、
(ＲＳ)−Ｎ−シクロプロピル−４−{６−[(２,５−ジフルオロフェニル)(ヒドロキシ)メチル]−８−[(３,３,３−トリフルオロプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{６−[(３−フルオロ−４−メトキシフェニル)(ヒドロキシ)メチル]−８−[(３,３,３−トリフルオロプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{６−[(２,３−ジフルオロフェニル)(ヒドロキシ)メチル]−８−[(３,３,３−トリフルオロプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{６−(２,３−ジフルオロベンゾイル)−８−[(３,３,３−トリフルオロプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{６−[２−(４−メトキシフェニル)−１,３−ジチオラン−２−イル]−８−[(３,３,３−トリフルオロプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{６−[１−(２,３−ジフルオロフェニル)ビニル]−８−[(３,３,３−トリフルオロプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{６−[２−(２,３−ジフルオロフェニル)−１,３−ジチオラン−２−イル]−８−[(３,３,３−トリフルオロプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{６−(２,５−ジフルオロベンゾイル)−８−[(３,３,３−トリフルオロプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{６−[１−(２,５−ジフルオロフェニル)ビニル]−８−[(３,３,３−トリフルオロプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{６−[２−(２,５−ジフルオロフェニル)−１,３−ジチオラン−２−イル]−８−[(３,３,３−トリフルオロプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{６−[１−(５−フルオロ−２−メトキシフェニル)エテニル]−８−[(３,３,３−トリフルオロプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{６−(５−フルオロ−２−メトキシベンゾイル)−８−[(３,３,３−トリフルオロプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド、
４−(６−{１−[２−(ベンジルオキシ)−５−フルオロフェニル]シクロプロピル}−８−[(３,３,３−トリフルオロプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル)−Ｎ−シクロプロピル−２−メチルベンズアミド、
４−(６−{１−[２−(ベンジルオキシ)−５−フルオロフェニル]エテニル}−８−[(３,３,３−トリフルオロプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル)−Ｎ−シクロプロピル−２−メチルベンズアミド、
４−{６−[２−(ベンジルオキシ)−５−フルオロベンゾイル]−８−[(３,３,３−トリフルオロプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−Ｎ−シクロプロピル−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{６−(３−フルオロベンゾイル)−８−[(３,３,３−トリフルオロプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズア
ミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{６−[１−(３−フルオロフェニル)エテニル]−８−[(３,３,３−トリフルオロプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド、
からなる群から選択される、請求項２３に記載の化合物。