【手続補正書】
【提出日】平成28年7月11日(2016.7.11)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
τタンパク質のリン酸化を阻害する医薬組成物であって、配列番号１のフィラミンＡ（ＦＬＮＡ）のペンタペプチドと結合する化合物又はその薬学的に許容可能な塩を含み、該化合物又はその薬学的に許容可能な塩が、１０μＭ濃度で存在しかつ同濃度で対照阻害剤として未標識のナロキソンを用いた場合に、ＦＩＴＣ標識化ナロキソン結合を少なくとも約６０％阻害し、該組成物が、μオピオイド受容体（ＭＯＲ）結合有効量の別個のＭＯＲアゴニスト又はアンタゴニスト分子が存在しない状態で投与されることを特徴とする医薬組成物。
【請求項２】
前記化合物は、図３５〜図４０の６つのファルマコフォアのうち少なくとも４つを有する、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項３】
前記化合物又はその薬学的に許容可能な塩は、薬学的に許容可能な希釈剤に溶解又は分散した状態で存在する、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項４】
前記化合物が示すＭＯＲ刺激は、同濃度でＤＡＭＧＯがもたらすＭＯＲ刺激の約８０％未満である、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項５】
前記化合物は、以下の式Ａの構造に一致する系列Ａの化合物である、請求項１に記載の医薬組成物。
【化１】
2015523385.tif 000001
（式中
Ｒ1及びＲ2は、同じであるか異なっていて、それぞれ独立して、Ｈ、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ12ヒドロカルビル、Ｃ1−Ｃ6アシル、Ｃ1−Ｃ6ヒドロカルビルオキシ、ＣＦ3、及びＮＲ3Ｒ4からなる群より選択され、
ＮＲ3Ｒ4中、Ｒ3及びＲ4は、同じであるか異なっていて、Ｈ、Ｃ1−Ｃ4ヒドロカルビル、Ｃ1−Ｃ4アシル、Ｃ1−Ｃ4ヒドロカルビルスルホニルであるか、又はＲ3とＲ4は、該示されている窒素と一緒になって五員〜七員環を形成し、形成された環は随意に１又は２個の追加のヘテロ原子を含有し、該追加のヘテロ原子はそれぞれ独立して窒素、酸素、又は硫黄であり；
Ａ及びＢは、同じであるか異なっていて、ＣＨ2、ＣＤＨ、又はＣＤ2であり（式中、Ｄは重水素である）；
Ｘは、ＯＨ又はＮＲ5Ｒ6であり
ＮＲ5Ｒ6中、Ｒ5及びＲ6は、同じであるか異なっていて、Ｈ、Ｃ1−Ｃ4ヒドロカルビル、Ｃ1−Ｃ4アシル、Ｃ1−Ｃ4ヒドロカルビルスルホニルであるか、又はＲ5とＲ6は、該示されている窒素と一緒になって五員〜七員環を形成し、形成された環は随意に１又は２個の追加のヘテロ原子を含有し、該追加のヘテロ原子はそれぞれ独立して窒素、酸素、又は硫黄であり；
Ｒ7及びＲ8は、同じであるか異なっていて、Ｈ、Ｃ1−Ｃ6ヒドロカルビル、Ｃ1−Ｃ6アシル、Ｃ1−Ｃ6ヒドロカルビルスルホニルであるか、又はＲ7とＲ8は、該示されている窒素と一緒になって環構造Ｗを形成し；
Ｗは、該示されている窒素を含めて５〜１４個の原子を、該環構造中に有し、かつ随意に以下を有し：
ａ）１又は２個のさらなるヘテロ原子であって、該さらなるヘテロ原子はそれぞれ独立して、酸素、窒素、又は硫黄である、及び
ｂ）１つ又は複数の環原子に結合した１つ又は複数の置換基であって、該１つ又は複数の置換基は、合計で上限８個まで原子を有し、該原子は、炭素、窒素、酸素、及び硫黄、ならびにそれらの混合物から成る群より選択される；かつ
点線（−−−−）は、１、２、又は３本の随意の二重結合を表す。）
【請求項６】
前記化合物は、以下の式Ｉａの構造に一致する系列Ａの化合物である、請求項５に記載の医薬組成物。
【化２】
2015523385.tif 000002
（式中、
Ｒ1及びＲ2は、同じであるか異なっていて、それぞれ独立してＨ、又はＣ1−Ｃ6ヒドロカルビルであり；
Ａ及びＢは、同じであるか異なっていて、ＣＨ2、ＣＤＨ、又はＣＤ2であり（式中、Ｄは重水素である）；
Ｗは、環構造体で、該示されている窒素を含む５〜１４個の原子を該環構造中に有し、随意に以下を有することができ：
ａ）１、２、又は３個のさらなるヘテロ原子であって、該さらなるヘテロ原子はそれぞれ独立して、酸素、窒素、又は硫黄である、及び
ｂ）１つ又は複数の環原子に結合した１つ又は複数の置換基であって、該１つ又は複数の置換基は、合計で上限１４個まで原子を有し、該原子は、炭素、窒素、酸素、及び硫黄、ならびにそれらの混合物から成る群より選択され；かつ
点線（−−−−）は、１、２、又は３本の随意の二重結合を表す。）
【請求項７】
前記化合物は、以下の式ＩＩの構造に一致する系列Ａの化合物である、請求項６に記載の医薬組成物。
【化３】
2015523385.tif 000003
（式中、
Ａ、Ｂ、Ｗ、及びＸ、ならびにＲ1及びＲ2は、式Ｉａの化合物について先に定義したとおりである。）
【請求項８】
前記化合物は、以下の式ＩＩＩの構造に一致する系列Ａの化合物である、請求項５に記載の医薬組成物。
【化４】
2015523385.tif 000004
（式中、
Ａ、Ｂ、Ｗ、及びＸ、ならびにＲ1及びＲ2は、式Ｉの化合物について先に定義したとおりである。）
【請求項９】
前記化合物は、以下に式を示す化合物の１種又は複数と構造が一致する系列Ａの化合物である、請求項５に記載の医薬組成物。
【化５】
2015523385.tif 000005
【請求項１０】
前記化合物は、以下の式Ｉの構造に一致する系列Ｂの化合物である、請求項１に記載の医薬組成物。
【化６】
2015523385.tif 000006
（式中
ｎ＝０又は１であり；
ｍ＝０又は１であり；
ｍ＋ｎ＝０、１、又は２であり；
【化７】
2015523385.tif 000007
Ｗは、芳香環であり、環中に０、１、又は２個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、該環において、窒素、酸素、又は硫黄、あるいはそれらの混合物が可能であり；
Ｒ1は、Ｈ、Ｃ1−Ｃ6ヒドロカルビル、Ｃ1−Ｃ6ヒドロカルビルオキシ、ハロゲン、シアノ、Ｃ1−Ｃ6ヒドロカルビルオキシヒドロカルボキシレン、トリフルオロメチル、及びヒドロキシルからなる群より選択され；
Ｒ2は、Ｈ、Ｃ1−Ｃ6ヒドロカルビル、Ｃ1−Ｃ6ヒドロカルビルオキシ、Ｃ1−Ｃ6ヒドロカルビルオキシヒドロカルボキシレン、及びハロゲンからなる群より選択され；
Ｒ3は、存在しないか、又はＣ1−Ｃ6ヒドロカルビルであり；
Ｒ4は、Ｃ1−Ｃ6ヒドロカルビルであり；
Ｘ-は、アニオンであるか、又はＲ3が存在しない場合は存在せず；
点線は、該示されている炭素原子間の随意の二重結合を示し；かつ
波線は、該随意の二重結合が存在する場合に、該示されているフェニル置換基がＺ配置にあることもＥ配置にあることも可能であることを示す。）
【請求項１１】
前記化合物は、以下の式ＩＩの構造に一致する系列Ｂの化合物である、請求項１０に記載の医薬組成物。
【化８】
2015523385.tif 000008
（式中
ｎ＝０又は１であり；
ｍ＝０又は１であり；
ｍ＋ｎ＝０、１、又は２であり；
【化９】
2015523385.tif 000009
Ｘ-は、アニオンであり；
Ｒ1は、Ｈ、Ｃ1−Ｃ6ヒドロカルビル、Ｃ1−Ｃ6ヒドロカルビルオキシ、ハロゲン、シアノ、Ｃ1−Ｃ6ヒドロカルビルオキシヒドロカルボキシレン、トリフルオロメチル、及びヒドロキシルからなる群より選択され；
Ｒ2は、Ｈ、Ｃ1−Ｃ6ヒドロカルビル、Ｃ1−Ｃ6ヒドロカルビルオキシ、Ｃ1−Ｃ6ヒドロカルビルオキシヒドロカルボキシレン、及びハロゲンからなる群より選択され；
点線は、該示されている炭素原子間の随意の二重結合を示し；かつ
波線は、該随意の二重結合が存在する場合に、該示されているフェニル置換基がＺ配置にあることもＥ配置にあることも可能であることを示す。）
【請求項１２】
前記化合物は、以下の式ＩＩＩの構造に一致する系列Ｂの化合物である、請求項１１に記載の医薬組成物。
【化１０】
2015523385.tif 000010
（式中、
ｎ＝０又は１であり；
ｍ＝０又は１であり；
ｍ＋ｎ＝０、１、又は２であり；
Ｘ-は、アニオンであり；
Ｒ1は、Ｈ、Ｃ1−Ｃ6ヒドロカルビル、Ｃ1−Ｃ6ヒドロカルビルオキシ、ハロゲン、シアノ、Ｃ1−Ｃ6ヒドロカルビルオキシヒドロカルボキシレン、トリフルオロメチル、及びヒドロキシルからなる群より選択され；かつ
Ｒ2は、Ｈ、Ｃ1−Ｃ6ヒドロカルビル、Ｃ1−Ｃ6ヒドロカルビルオキシ、Ｃ1−Ｃ6ヒドロカルビルオキシヒドロカルボキシレン、及びハロゲンからなる群より選択される。）
【請求項１３】
前記アニオンＸ-は、リン酸イオン、リン酸水素イオン、リン酸二水素イオン、硫酸イオン、重硫酸イオン、塩素イオン、臭素イオン、ヨウ素イオン、酢酸イオン、ギ酸イオン、ベンゼンスルホン酸イオン、メタンスルホン酸イオン、及びトルエンスルホン酸イオンからなる群より選択される、請求項１２に記載の医薬組成物。
【請求項１４】
前記化合物は、以下に式を示す化合物と構造が一致する系列Ｂの化合物である、請求項１０に記載の医薬組成物。
【化１１】
2015523385.tif 000011
【請求項１５】
前記化合物は、以下の式Ａの構造に一致する系列Ｃ−１の化合物である、請求項１に記載の医薬組成物。
【化１２】
2015523385.tif 000012
（式中
Ｇ及びＷは、ＮＲ20、ＮＲ7、ＣＨ2、Ｓ、及びＯからなる群より選択され、ここで、Ｒ7は、Ｈ、Ｃ1−Ｃ12ヒドロカルビル、又はＣ1−Ｃ12ヒドロカルボイルであり、かつＲ20は、以下で定義されるとおりのＸ−環Ａ−Ｒ1基であり；
Ｘ及びＹは、同じであるか異なっていて、ＳＯ2、Ｃ（Ｏ）、ＣＨ2、ＣＤ2（式中、Ｄは重水素であり）、ＯＣ（Ｏ）、ＮＨＣ（Ｓ）、ＮＨＣ（ＮＨ）、又はＮＨＣ（Ｏ）であり；
Ｑは、ＣＨＲ9又はＣ（Ｏ）であり；Ｚは、ＣＨＲ10又はＣ（Ｏ）であり；
ｄ、ｅ、ｆ、及びｋは、それぞれ、０又は１いずれかであり、かつ合計（ｄ＋ｅ＋ｆ＋ｋ）＝２であり；
ｍ、ｎ、及びｐは、それぞれ、０又は１であり、かつｍ＋ｎ＋ｐの合計は、２又は３であり；
環Ａ及び環Ｂは、同じであるか異なっていて、芳香環系又はヘテロ芳香環系であり；
Ｒ1及びＲ2は、同じであるか異なっていて、それぞれが、水素であることも可能であるし、水素以外の上限３個までの置換基を表すことも可能であり（Ｒ1a、Ｒ1b、及びＲ1c、ならびにＲ2a、Ｒ2b、及びＲ2c）、上限３個までの置換基自身は、同じであっても異なっていてもよく、これら６つの基Ｒ1a-c及びＲ2a-cは、それぞれ個別に、Ｈ、Ｃ1−Ｃ6ヒドロカルビル、Ｃ1−Ｃ6ヒドロカルビルオキシ、Ｃ1−Ｃ6ヒドロカルビルオキシカルボニル、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、Ｃ1−Ｃ7ヒドロカルボイル、ヒドロキシ置換、トリフルオロメチル置換、もしくはハロゲン置換のＣ1−Ｃ7ヒドロカルボイル、Ｃ1−Ｃ6ヒドロカルビルスルホニル、Ｃ1−Ｃ6ヒドロカルビルオキシスルホニル、ハロゲン、ニトロ、フェニル、シアノ、カルボキシル、Ｃ1−Ｃ7ヒドロカルビルカルボキシラート、カルボキサミドもしくはスルホンアミド（式中、該アミド窒素はいずれの基にあっても式ＮＲ3Ｒ4を有し、式中、Ｒ3及びＲ4は、同じであるか異なっていて、Ｈ、Ｃ1−Ｃ4ヒドロカルビルであるか、又はＲ3とＲ4は、該示されている窒素と一緒になって五員〜七員環を形成し、形成された環は随意に１又は２個の追加のヘテロ原子を含有し、該追加のヘテロ原子はそれぞれ独立して窒素、酸素、又は硫黄である）、ＭＡｒ（式中、Ｍは、−ＣＨ2−、−Ｏ−、又は−Ｎ＝Ｎ−であり、かつＡｒは単環のアリール基である）、及びＮＲ5Ｒ6（式中、Ｒ5及びＲ6は、同じであるか異なっていて、Ｈ、Ｃ1−Ｃ4ヒドロカルビル、Ｃ1−Ｃ4アシル、Ｃ1−Ｃ4ヒドロカルビルスルホニルであるか、又はＲ5とＲ6は該示されている窒素と一緒になって五員〜七員環を形成し、形成された環は随意に１又は２個の追加のヘテロ原子を含有し、該追加のヘテロ原子はそれぞれ独立して窒素、酸素、又は硫黄である）、からなる群より選択され；
Ｒ8、Ｒ9、及びＲ10は、それぞれＨであるか、又はＲ8、Ｒ9、及びＲ10のうち２つがＨであり、１つがＣ1−Ｃ8ヒドロカルビル基であって、Ｃ1−Ｃ8ヒドロカルビル基は、無置換であるか、又は上限３個までの原子で置換され、該原子は、同じであるか異なっていて、酸素又は窒素原子であり；
Ｒ11、Ｒ12、Ｒ13、及びＲ14は、全てＨであるか、あるいはＲ11とＲ12の対又はＲ13とＲ14の対のうち一方が、該示されている環と一緒になって飽和又は不飽和の六員環を形成し、他方の対がそれぞれＨであるか、あるいは他方の対は、Ｈ及びＤである（式中、Ｄは重水素である）。）
【請求項１６】
前記化合物は、以下の式Ｉの構造に一致する系列Ｃ−１の化合物である、請求項１５に記載の医薬組成物。
【化１３】
2015523385.tif 000013
（式中、
Ｘ及びＹは、同じであるか異なっていて、ＳＯ2、Ｃ（Ｏ）、ＣＨ2、ＣＤ2（式中、Ｄは重水素であり）、ＮＨＣ（ＮＨ）、ＯＣ（Ｏ）、ＮＨＣ（Ｓ）、又はＮＨＣ（Ｏ）であり；
Ｗは、ＮＲ7、ＣＨ2、Ｓ、又はＯであり、式中、Ｒ7は、Ｈ、Ｃ1−Ｃ12ヒドロカルビル、又はＣ1−Ｃ12ヒドロカルボイル（アシル）であり；
Ｑは、ＣＨＲ9又はＣ（Ｏ）であり；
Ｚは、ＣＨＲ10又はＣ（Ｏ）であり；
Ｊ及びＦは、同じであるか異なっていて、ＣＨ又はＣＤであり（式中、Ｄは重水素であり）；
ｍ、ｎ、及びｐはそれぞれ、０又は１であり、かつｍ＋ｎ＋ｐの合計は、２又は３であり；かつ
環Ａ及び環Ｂは、同じであるか異なっていて、１つの環又は縮合した２つの環を含む芳香環系又はヘテロ芳香環系であり；
基Ｒ1及び基Ｒ2は、同じであるか異なっていて、それぞれが、水素であることも可能であるし、水素以外の上限３個までの置換基を表すことも可能であり（Ｒ1a、Ｒ1b、及びＲ1c、ならびにＲ2a、Ｒ2b、及びＲ2c）、上限３個までの置換基自身は、同じであっても異なっていてもよく、これら６つの基Ｒ1a-c及びＲ2a-cは、それぞれ個別に、Ｈ、Ｃ1−Ｃ6ヒドロカルビル、Ｃ1−Ｃ6ヒドロカルビルオキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、Ｃ1−Ｃ7ヒドロカルボイル、ヒドロキシ置換、トリフルオロメチル置換、もしくはハロゲン置換のＣ1−Ｃ7ヒドロカルボイル、Ｃ1−Ｃ6ヒドロカルビルスルホニル、ハロゲン、ニトロ、フェニル、シアノ、カルボキシル、Ｃ1−Ｃ7ヒドロカルビルカルボキシラート、カルボキサミドもしくはスルホンアミド（式中、該アミド窒素は、いずれの基に含まれていても式ＮＲ3Ｒ4を有し、式中、Ｒ3及びＲ4は、同じであるか異なっていて、Ｈ、Ｃ1−Ｃ4ヒドロカルビルであるか、又はＲ3とＲ4は、該示されている窒素と一緒になって五員〜七員環を形成し、形成された環は随意に１又は２個の追加のヘテロ原子を含有し、該追加のヘテロ原子はそれぞれ独立して窒素、酸素、又は硫黄である）、ＭＡｒ（式中、Ｍは、−ＣＨ2−、−Ｏ−、又は−Ｎ＝Ｎ−であり、かつＡｒは単環のアリール基である）、及びＮＲ5Ｒ6（式中、Ｒ5及びＲ6は、同じであるか異なっていて、Ｈ、Ｃ1−Ｃ4ヒドロカルビル、Ｃ1−Ｃ4アシル、Ｃ1−Ｃ4ヒドロカルビルスルホニルであるか、又はＲ5とＲ6は該示されている窒素と一緒になって五員〜七員環を形成し、形成された環は随意に１又は２個の追加のヘテロ原子を含有し、該追加のヘテロ原子はそれぞれ独立して窒素、酸素、又は硫黄である）、からなる群より選択され；
Ｒ8、Ｒ9、及びＲ10は、それぞれＨであるか、又はＲ8、Ｒ9、及びＲ10のうち２つがＨであり、１つがＣ1−Ｃ8ヒドロカルビル基であって、このＣ1−Ｃ8ヒドロカルビル基は、無置換であるか、又は上限３個までの原子で置換され、該原子は、同じであるか異なっていて、酸素又は窒素原子であり；
Ｒ11、Ｒ12、Ｒ13、及びＲ14は、全てＨであるか、又はＲ11及びＲ13はＨでありかつＲ12及びＲ14はＨ又はＤ（式中、Ｄは重水素である）であるか、又はＲ11とＲ12の対又はＲ13とＲ14の対のうち一方が、該示されている環と一緒になって飽和又は不飽和の六員環を形成し、他方の対がそれぞれＨであるか、あるいは他方の対は、Ｈ及びＤである。）
【請求項１７】
前記化合物は、以下の式ＩＩの構造に一致する系列Ｃ−１の化合物である、請求項１５に記載の医薬組成物。
【化１４】
2015523385.tif 000014
（式中、
Ｑは、ＣＨＲ9又はＣ（Ｏ）であり；
Ｚは、ＣＨＲ10又はＣ（Ｏ）であり；
ｍ、ｎ、及びｐはそれぞれ、０又は１であり、かつｍ＋ｎ＋ｐの合計は、２又は３であり；
Ｊ及びＦは、同じであるか異なっていて、ＣＨ2、ＣＨＤ、又はＣＤ2であり（式中、Ｄは重水素であり）；
環Ａ及び環Ｂは、同じであるか異なっていて、芳香環系又はヘテロ芳香環系であり；
基Ｒ1及び基Ｒ2は、同じであるか異なっていて、それぞれが、水素であることも可能であるし、水素以外の上限３個までの置換基を表すことも可能であり（Ｒ1a、Ｒ1b、及びＲ1c、ならびにＲ2a、Ｒ2b、及びＲ2c）、上限３個までの置換基自身は、同じであっても異なっていてもよく、これら６つの基Ｒ1a-c及びＲ2a-cは、それぞれ個別に、Ｈ、Ｃ1−Ｃ6ヒドロカルビル、Ｃ1−Ｃ6ヒドロカルビルオキシ、Ｃ1−Ｃ6ヒドロカルビルオキシカルボニル、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、Ｃ1−Ｃ7ヒドロカルボイル、ヒドロキシ置換、トリフルオロメチル置換、もしくはハロゲン置換のＣ1−Ｃ7ヒドロカルボイル、Ｃ1−Ｃ6ヒドロカルビルスルホニル、Ｃ1−Ｃ6ヒドロカルビルオキシスルホニル、ハロゲン、ニトロ、フェニル、シアノ、カルボキシル、Ｃ1−Ｃ7ヒドロカルビルカルボキシラート、カルボキサミドもしくはスルホンアミド（式中、該アミド窒素は、いずれの基に含まれていても式ＮＲ3Ｒ4を有し、式中、Ｒ3及びＲ4は、同じであるか異なっていて、Ｈ、Ｃ1−Ｃ4ヒドロカルビルであるか、又はＲ3とＲ4は、該示されている窒素と一緒になって五員〜七員環を形成し、形成された環は随意に１又は２個の追加のヘテロ原子を含有し、該追加のヘテロ原子はそれぞれ独立して窒素、酸素、又は硫黄である）、ＭＡｒ（式中、Ｍは、−ＣＨ2−、−Ｏ−、又は−Ｎ＝Ｎ−であり、かつＡｒは単環のアリール基である）、及びＮＲ5Ｒ6（式中、Ｒ5及びＲ6は、同じであるか異なっていて、Ｈ、Ｃ1−Ｃ4ヒドロカルビル、Ｃ1−Ｃ4アシル、Ｃ1−Ｃ4ヒドロカルビルスルホニルであるか、又はＲ5とＲ6は該示されている窒素と一緒になって五員〜七員環を形成し、形成された環は随意に１又は２個の追加のヘテロ原子を含有し、該追加のヘテロ原子はそれぞれ独立して窒素、酸素、又は硫黄である）、からなる群より選択される。）
【請求項１８】
前記化合物は、以下の式ＩＩＩの構造に一致する系列Ｃ−１の化合物である、請求項１５に記載の医薬組成物。
【化１５】
2015523385.tif 000015
（式中、
Ｑは、ＣＨＲ9又はＣ（Ｏ）であり；
Ｚは、ＣＨＲ10又はＣ（Ｏ）であり；
ｍ、ｎ、及びｐはそれぞれ、０又は１であり、かつｍ＋ｎ＋ｐの合計は、２又は３であり；
Ｊ及びＦは、同じであるか異なっていて、ＣＨ2、ＣＨＤ、又はＣＤ2であり（式中、Ｄは重水素であり）；
Ｘ及びＹは、両方ともＣＯであるか、又はＸ及びＹは、異なっていて、ＳＯ2、Ｃ（Ｏ）、ＣＨ2、ＣＤ2、ＮＨＣ（ＮＨ）、ＮＨＣ（Ｓ）、又はＮＨＣ（Ｏ）であり；
環Ａ及び環Ｂは、同じであるか異なっていて、芳香環系又はヘテロ芳香環系であり；
基Ｒ1及び基Ｒ2は、同じであるか異なっていて、それぞれが、水素であることも可能であるし、水素以外の上限３個までの置換基を表すことも可能であり（Ｒ1a、Ｒ1b、及びＲ1c、ならびにＲ2a、Ｒ2b、及びＲ2c）、上限３個までの置換基自身は、同じであっても異なっていてもよく、これら６つの基Ｒ1a-c及びＲ2a-cは、それぞれ個別に、Ｈ、Ｃ1−Ｃ6ヒドロカルビル、Ｃ1−Ｃ6ヒドロカルビルオキシ、Ｃ1−Ｃ6ヒドロカルビルオキシカルボニル、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、Ｃ1−Ｃ7ヒドロカルボイル、ヒドロキシ置換、トリフルオロメチル置換、もしくはハロゲン置換のＣ1−Ｃ7ヒドロカルボイル、Ｃ1−Ｃ6ヒドロカルビルスルホニル、Ｃ1−Ｃ6ヒドロカルビルオキシスルホニル、ハロゲン、ニトロ、フェニル、シアノ、カルボキシル、Ｃ1−Ｃ7ヒドロカルビルカルボキシラート、カルボキサミドもしくはスルホンアミド（式中、該アミド窒素は、いずれの基に含まれていても式ＮＲ3Ｒ4を有し、式中、Ｒ3及びＲ4は、同じであるか異なっていて、Ｈ、Ｃ1−Ｃ4ヒドロカルビルであるか、又はＲ3とＲ4は、該示されている窒素と一緒になって五員〜七員環を形成し、形成された環は随意に１又は２個の追加のヘテロ原子を含有し、該追加のヘテロ原子はそれぞれ独立して窒素、酸素、又は硫黄である）、ＭＡｒ（式中、Ｍは、−ＣＨ2−、−Ｏ−、又は−Ｎ＝Ｎ−であり、かつＡｒは単環のアリール基である）、及びＮＲ5Ｒ6（式中、Ｒ5及びＲ6は、同じであるか異なっていて、Ｈ、Ｃ1−Ｃ4ヒドロカルビル、Ｃ1−Ｃ4アシル、Ｃ1−Ｃ4ヒドロカルビルスルホニルであるか、又はＲ5とＲ6は該示されている窒素と一緒になって五員〜七員環を形成し、形成された環は随意に１又は２個の追加のヘテロ原子を含有し、該追加のヘテロ原子はそれぞれ独立して窒素、酸素、又は硫黄である）、からなる群より選択される。）
【請求項１９】
前記化合物は、以下の式ＩＶの構造に一致する系列Ｃ−１の化合物である、請求項１５に記載の医薬組成物。
【化１６】
2015523385.tif 000016
（式中、
Ｑは、ＣＨＲ9又はＣ（Ｏ）であり；
Ｚは、ＣＨＲ10又はＣ（Ｏ）であり；
ｍ、ｎ、及びｐはそれぞれ、０又は１であり、かつｍ＋ｎ＋ｐの合計は、２又は３であり；
Ｊ及びＦは、同じであるか異なっていて、ＣＨ2、ＣＨＤ、又はＣＤ2であり（式中、Ｄは重水素であり）；
Ｘ及びＹは、同じであるか異なっていて、ＳＯ2、Ｃ（Ｏ）、ＣＨ2、ＣＤ2、ＯＣ（Ｏ）、ＮＨＣ（ＮＨ）、ＮＨＣ（Ｓ）、又はＮＨＣ（Ｏ）であり；
環Ａ及び環Ｂは、同じであるか異なっていて、芳香環系又はヘテロ芳香環系であり；
基Ｒ1及び基Ｒ2は、同じであるか異なっていて、それぞれが、水素であることも可能であるし、水素以外の上限３個までの置換基を表すことも可能であり（Ｒ1a、Ｒ1b、及びＲ1c、ならびにＲ2a、Ｒ2b、及びＲ2c）、上限３個までの置換基自身は、同じであっても異なっていてもよく、これら６つの基Ｒ1a-c及びＲ2a-cは、それぞれ個別に、Ｈ、Ｃ1−Ｃ6ヒドロカルビル、Ｃ1−Ｃ6ヒドロカルビルオキシ、Ｃ1−Ｃ6ヒドロカルビルオキシカルボニル、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、Ｃ1−Ｃ7ヒドロカルボイル、ヒドロキシ置換、トリフルオロメチル置換、もしくはハロゲン置換のＣ1−Ｃ7ヒドロカルボイル、Ｃ1−Ｃ6ヒドロカルビルスルホニル、Ｃ1−Ｃ6ヒドロカルビルオキシスルホニル、ハロゲン、ニトロ、フェニル、シアノ、カルボキシル、Ｃ1−Ｃ7ヒドロカルビルカルボキシラート、カルボキサミドもしくはスルホンアミド（式中、該アミド窒素は、いずれの基に含まれていても式ＮＲ3Ｒ4を有し、式中、Ｒ3及びＲ4は、同じであるか異なっていて、Ｈ、Ｃ1−Ｃ4ヒドロカルビルであるか、又はＲ3とＲ4は、該示されている窒素と一緒になって五員〜七員環を形成し、形成された環は随意に１又は２個の追加のヘテロ原子を含有し、該追加のヘテロ原子はそれぞれ独立して窒素、酸素、又は硫黄である）、ＭＡｒ（式中、Ｍは、−ＣＨ2−、−Ｏ−、又は−Ｎ＝Ｎ−であり、かつＡｒは単環のアリール基である）、及びＮＲ5Ｒ6（式中、Ｒ5及びＲ6は、同じであるか異なっていて、Ｈ、Ｃ1−Ｃ4ヒドロカルビル、Ｃ1−Ｃ4アシル、Ｃ1−Ｃ4ヒドロカルビルスルホニルであるか、又はＲ5とＲ6は該示されている窒素と一緒になって五員〜七員環を形成し、形成された環は随意に１又は２個の追加のヘテロ原子を含有し、該追加のヘテロ原子はそれぞれ独立して窒素、酸素、又は硫黄である）、からなる群より選択される。）
【請求項２０】
前記化合物は、以下に式を示す化合物と構造が一致する系列Ｃ−１の化合物である、請求項１５に記載の医薬組成物。
【化１７】
2015523385.tif 000017
【請求項２１】
前記化合物は、以下の式Ａの構造に一致する系列Ｃ−２の化合物である、請求項１に記載の医薬組成物。
【化１８】
2015523385.tif 000018
（式中
Ｑは、ＣＨＲ9又はＣ（Ｏ）であり、Ｚは、ＣＨＲ10又はＣ（Ｏ）であり、かつＱ及びＺのうち１つだけがＣ（Ｏ）であり；
ｍ、ｎ、及びｐはそれぞれ、０又は１であり、かつｍ＋ｎ＋ｐの合計は、２又は３であり；
Ｇ、Ｐ、及びＷは、それぞれが、ＮＲ20、ＮＲ2、ＮＲ7、Ｓ、及びＯからなる群より選択され、ここで、Ｒ7及びＲ2は、同じであるか異なっていて、Ｈ、Ｃ（Ｈ）v（Ｄ）h、式中、ｖ及びｈは、それぞれが、０、１、２、又は３であり、かつｖ＋ｈ＝３であり、Ｃ（Ｈ）q（Ｄ）r−脂肪族Ｃ1−Ｃ11ヒドロカルビル、式中、ｑ及びｒは、それぞれが、０、１、又は２であり、かつｑ＋ｒ＝０、１、又は２であり、脂肪族Ｃ1−Ｃ12ヒドロカルビルスルホニル、又は脂肪族Ｃ1−Ｃ12ヒドロカルボイルであり、かつＲ20は、以下で定義されるとおりのＸ−環Ａ−Ｒ1であり；
ｄ、ｅ、ｆ、及びｋは、それぞれが、０又は１いずれかであり、かつ（ｄ＋ｅ＋ｆ＋ｋ）の合計＝２であり；
Ｊ及びＦは、同じであるか異なっていて、ＣＨ又はＣＤであり（式中、Ｄは重水素であり）；
Ｅ及びＫは、同じであるか異なっていて、ＣＨ2、ＣＨＤ、又はＣＤ2であり（式中、Ｄは重水素であり）；
Ｘは、ＳＯ2、Ｃ（Ｏ）、ＣＨ2、ＣＤ2、ＯＣ（Ｏ）、ＮＨＣ（ＮＨ）、ＮＨＣ（Ｓ）、又はＮＨＣ（Ｏ）であり、
環Ａは、芳香環系又はヘテロ芳香環系であり、この環系は、単環又は縮合した２つの環を含み；
Ｒ1は、Ｈであるか、又は上限３個までの置換基、Ｒ1a、Ｒ1b、及びＲ1c、を表し、上限３個までの置換基自身は、同じであっても異なっていてもよく、これら３つの基、Ｒ1a-cは、それぞれが個別に、Ｈ、Ｃ1−Ｃ6ヒドロカルビル、Ｃ1−Ｃ6ヒドロカルビルオキシ、Ｃ1−Ｃ6ヒドロカルビルオキシカルボニル、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、Ｃ1−Ｃ7ヒドロカルボイル、ヒドロキシ置換、トリフルオロメチル置換、もしくはハロゲン置換のＣ1−Ｃ7ヒドロカルボイル、Ｃ1−Ｃ6ヒドロカルビルスルホニル、Ｃ1−Ｃ6ヒドロカルビルオキシスルホニル、ハロゲン、ニトロ、フェニル、シアノ、カルボキシル、Ｃ1−Ｃ7ヒドロカルビルカルボキシラート、カルボキサミドもしくはスルホンアミド（式中、アミド窒素はいずれのアミド基にあっても式ＮＲ3Ｒ4を有し、式中、Ｒ3及びＲ4は、同じであるか異なっていて、Ｈ、Ｃ1−Ｃ4ヒドロカルビルであるか、又はＲ3とＲ4は、該示されている窒素と一緒になって五員〜七員環を形成し、形成された環は随意に１又は２個の追加のヘテロ原子を含有し、該追加のヘテロ原子はそれぞれ独立して窒素、酸素、又は硫黄である）、ＭＡｒ（式中、Ｍは、−ＣＨ2−、−Ｏ−、又は−Ｎ＝Ｎ−であり、かつＡｒは、単環のアリール又はヘテロアリール基である）、及びＮＲ5Ｒ6（式中、Ｒ5及びＲ6は、同じであるか異なっていて、Ｈ、Ｃ1−Ｃ4ヒドロカルビル、Ｃ1−Ｃ4アシル、Ｃ1−Ｃ4ヒドロカルビルスルホニルであるか、又はＲ5とＲ6は、該示されている窒素と一緒になって五員〜七員環を形成し、形成された環は随意に１又は２個の追加のヘテロ原子を含有し、該追加のヘテロ原子はそれぞれ独立して窒素、酸素、又は硫黄である）、からなる群より選択され；
Ｒ8、Ｒ9、及びＲ10は、それぞれＨであるか、又はＲ8、Ｒ9、及びＲ10のうち２つがＨであり、１つがＣ1−Ｃ8ヒドロカルビル基であって、このＣ1−Ｃ8ヒドロカルビル基は、無置換であるか、又は上限３個までの原子で置換され、原子は、同じであるか異なっていて、酸素又は窒素原子であり；
Ｒ11、Ｒ12、Ｒ13、及びＲ14は、全てＨであるか、あるいはＲ11及びＲ13はＨであり、かつＲ12及びＲ14はＨ又はＤ（式中、Ｄは重水素である）であるか、あるいはＲ11とＲ12の対又はＲ13とＲ14の対のうち一方が、該示されている環と一緒になって飽和又は不飽和の六員環を形成し、他方の対がそれぞれＨであるか、あるいは他方の対は、Ｈ及びＤである。）
【請求項２２】
前記化合物は、以下の式Ｉの構造に一致する系列Ｃ−２の化合物である、請求項２１に記載の医薬組成物。
【化１９】
2015523385.tif 000019
（式中、Ｊ及びＦは、同じであるか異なっていて、ＣＨ2、ＣＨＤ、又はＣＤ2である（式中、Ｄは重水素である）。）
【請求項２３】
前記化合物は、以下の式ＩＩの構造に一致する系列Ｃ−２の化合物である、請求項２１に記載の医薬組成物。
【化２０】
2015523385.tif 000020
（式中、Ｊ及びＦは、同じであるか異なっていて、ＣＨ2、ＣＨＤ、又はＣＤ2である（式中、Ｄは重水素である）。）
【請求項２４】
前記化合物は、以下の式ＩＩＩの構造に一致する系列Ｃ−２の化合物である、請求項２１に記載の医薬組成物。
【化２１】
2015523385.tif 000021
（式中、Ｊ及びＦは、同じであるか異なっていて、ＣＨ2、ＣＨＤ、又はＣＤ2であり（式中、Ｄは重水素であり）；かつ
ｍ及びｎはそれぞれ、１である。）
【請求項２５】
前記化合物は、以下の式ＩＶの構造に一致する系列Ｃ−２の化合物である、請求項２１に記載の医薬組成物。
【化２２】
2015523385.tif 000022
（式中、Ｊ及びＦは、同じであるか異なっていて、ＣＨ2、ＣＨＤ、又はＣＤ2である（式中、Ｄは重水素である）。）
【請求項２６】
前記化合物は、以下の式Ｖの構造に一致する系列Ｃ−２の化合物である、請求項２１に記載の医薬組成物。
【化２３】
2015523385.tif 000023
（式中、Ｊ及びＦは、同じであるか異なっていて、ＣＨ2、ＣＨＤ、又はＣＤ2である（式中、Ｄは重水素である）。）
【請求項２７】
前記化合物は、以下の式ＶＩの構造に一致する系列Ｃ−２の化合物である、請求項２１に記載の医薬組成物。
【化２４】
2015523385.tif 000024
（式中、Ｊ及びＦは、同じであるか異なっていて、ＣＨ2、ＣＨＤ、又はＣＤ2であり（式中、Ｄは重水素であり）；かつ
ｍ及びｎはそれぞれ、１である。）
【請求項２８】
前記化合物は、以下に式を示す化合物と構造が一致する系列Ｃ−２の化合物である、請求項２１に記載の医薬組成物。
【化２５】
2015523385.tif 000025
【請求項２９】
液状である、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項３０】
固形である、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項３１】
ＴＬＲ４媒介性免疫応答を阻害する医薬組成物であって、配列番号１のフィラミンＡ（ＦＬＮＡ）のペンタペプチドと結合する化合物又はその薬学的に許容可能な塩を含み、該化合物又はその薬学的に許容可能な塩が１０μＭ濃度で存在しかつ同濃度で対照阻害剤として未標識のナロキソンを用いた場合に、ＦＩＴＣ標識化ナロキソン結合を少なくとも約６０％阻害し、かつ図３５〜図４０の６つのファルマコフォアのうち少なくとも４つを有し、該組成物が、μオピオイド受容体（ＭＯＲ）結合有効量の別個のＭＯＲアゴニスト又はアンタゴニスト分子が存在しない状態で投与されることを特徴とする、医薬組成物。
【請求項３２】
前記化合物は、図３５〜図４０の６つのファルマコフォアのうち少なくとも５つを有する、請求項３１に記載の医薬組成物。
【請求項３３】
前記化合物又はその薬学的に許容可能な塩は、薬学的に許容可能な希釈剤に溶解又は分散した状態で存在する、請求項３１に記載の医薬組成物。
【請求項３４】
前記化合物が示すＭＯＲ刺激は、同濃度でＤＡＭＧＯがもたらすＭＯＲ刺激の約８０％未満である、請求項３１に記載の医薬組成物。
【請求項３５】
前記化合物は、以下の式Ａの構造に一致する系列Ａの化合物である、請求項３１に記載の医薬組成物。
【化２６】
2015523385.tif 000026
（式中
Ｒ1及びＲ2は、同じであるか異なっていて、それぞれ独立して、Ｈ、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ12ヒドロカルビル、Ｃ1−Ｃ6アシル、Ｃ1−Ｃ6ヒドロカルビルオキシ、ＣＦ3、及びＮＲ3Ｒ4からなる群より選択され、
ＮＲ3Ｒ4中、Ｒ3及びＲ4は、同じであるか異なっていて、Ｈ、Ｃ1−Ｃ4ヒドロカルビル、Ｃ1−Ｃ4アシル、Ｃ1−Ｃ4ヒドロカルビルスルホニルであるか、又はＲ3とＲ4は、該示されている窒素と一緒になって五員〜七員環を形成し、形成された環は随意に１又は２個の追加のヘテロ原子を含有し、該追加のヘテロ原子はそれぞれ独立して窒素、酸素、又は硫黄であり；
Ａ及びＢは、同じであるか異なっていて、ＣＨ2、ＣＤＨ、又はＣＤ2であり；
Ｘは、ＯＨ又はＮＲ5Ｒ6であり
ＮＲ5Ｒ6中、Ｒ5及びＲ6は、同じであるか異なっていて、Ｈ、Ｃ1−Ｃ4ヒドロカルビル、Ｃ1−Ｃ4アシル、Ｃ1−Ｃ4ヒドロカルビルスルホニルであるか、又はＲ5とＲ6は、該示されている窒素と一緒になって五員〜七員環を形成し、形成された環は随意に１又は２個の追加のヘテロ原子を含有し、該追加のヘテロ原子はそれぞれ独立して窒素、酸素、又は硫黄であり；
Ｒ7及びＲ8は、同じであるか異なっていて、Ｈ、Ｃ1−Ｃ6ヒドロカルビル、Ｃ1−Ｃ6アシル、Ｃ1−Ｃ6ヒドロカルビルスルホニルであるか、又はＲ7とＲ8は、該示されている窒素と一緒になって環構造Ｗを形成し；
Ｗは、該示されている窒素を含めて５〜１４個の原子を、該環構造中に有し、かつ随意に以下を有し：
ａ）１又は２個のさらなるヘテロ原子であって、該さらなるヘテロ原子はそれぞれ独立して、酸素、窒素、又は硫黄である、及び
ｂ）１つ又は複数の環原子に結合した１つ又は複数の置換基であって、該１つ又は複数の置換基は、合計で上限８個まで原子を有し、該原子は、炭素、窒素、酸素、及び硫黄、ならびにそれらの混合物から成る群より選択される；かつ
点線（−−−−）は、１、２、又は３本の随意の二重結合を表す。）
【請求項３６】
前記化合物は、以下の式Ｉａの構造に一致する系列Ａの化合物である、請求項３５に記載の医薬組成物。
【化２７】
2015523385.tif 000027
（式中、
Ｒ1及びＲ2は、同じであるか異なっていて、それぞれ独立してＨ、又はＣ1−Ｃ6ヒドロカルビルであり；
Ａ及びＢは、同じであるか異なっていて、ＣＨ2、ＣＤＨ、又はＣＤ2であり；
Ｗは、環構造体で、該示されている窒素を含む５〜１４個の原子を該環構造中に有し、随意に以下を有することができ：
ａ）１、２、又は３個のさらなるヘテロ原子であって、該さらなるヘテロ原子はそれぞれ独立して、酸素、窒素、又は硫黄である、及び
ｂ）１つ又は複数の環原子に結合した１つ又は複数の置換基であって、該１つ又は複数の置換基は、合計で上限１４個まで原子を有し、該原子は、炭素、窒素、酸素、及び硫黄、ならびにそれらの混合物から成る群より選択され；かつ
点線（−−−−）は、１、２、又は３本の随意の二重結合を表す。）
【請求項３７】
前記化合物は、以下の式ＩＩの構造に一致する系列Ａの化合物である、請求項３６に記載の医薬組成物。
【化２８】
2015523385.tif 000028
（式中、
Ａ、Ｂ、Ｗ、及びＸ、ならびにＲ1及びＲ2は、式Ｉａの化合物について先に定義したとおりである。）
【請求項３８】
前記化合物は、以下の式ＩＩＩの構造に一致する系列Ａの化合物である、請求項３５に記載の医薬組成物。
【化２９】
2015523385.tif 000029
（式中、
Ａ、Ｂ、Ｗ、及びＸ、ならびにＲ1及びＲ2は、式Ｉの化合物について先に定義したとおりである。）
【請求項３９】
前記化合物は、以下に式を示す化合物の１種又は複数と構造が一致する系列Ａの化合物である、請求項３５に記載の医薬組成物。
【化３０】
2015523385.tif 000030
【請求項４０】
前記化合物は、以下の式Ｉの構造に一致する系列Ｂの化合物である、請求項３１に記載の医薬組成物。
【化３１】
2015523385.tif 000031
（式中
ｎ＝０又は１であり；
ｍ＝０又は１であり；
ｍ＋ｎ＝０、１、又は２であり；
【化３２】
2015523385.tif 000032
Ｗは、芳香環であり、環中に０、１、又は２個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、該環において、窒素、酸素、又は硫黄、あるいはそれらの混合物が可能であり；
Ｒ1は、Ｈ、Ｃ1−Ｃ6ヒドロカルビル、Ｃ1−Ｃ6ヒドロカルビルオキシ、ハロゲン、シアノ、Ｃ1−Ｃ6ヒドロカルビルオキシヒドロカルボキシレン、トリフルオロメチル、及びヒドロキシルからなる群より選択され；
Ｒ2は、Ｈ、Ｃ1−Ｃ6ヒドロカルビル、Ｃ1−Ｃ6ヒドロカルビルオキシ、Ｃ1−Ｃ6ヒドロカルビルオキシヒドロカルボキシレン、及びハロゲンからなる群より選択され；
Ｒ3は、存在しないか、又はＣ1−Ｃ6ヒドロカルビルであり；
Ｒ4は、Ｃ1−Ｃ6ヒドロカルビルであり；
Ｘ-は、アニオンであるか、又はＲ3が存在しない場合は存在せず；
点線は、該示されている炭素原子間の随意の二重結合を示し；かつ
波線は、該随意の二重結合が存在する場合に、該示されているフェニル置換基がＺ配置にあることもＥ配置にあることも可能であることを示す。）
【請求項４１】
前記化合物は、以下の式ＩＩの構造に一致する系列Ｂの化合物である、請求項４０に記載の医薬組成物。
【化３３】
2015523385.tif 000033
（式中
ｎ＝０又は１であり；
ｍ＝０又は１であり；
ｍ＋ｎ＝０、１、又は２であり；
【化３４】
2015523385.tif 000034
Ｘ-は、アニオンであり；
Ｒ1は、Ｈ、Ｃ1−Ｃ6ヒドロカルビル、Ｃ1−Ｃ6ヒドロカルビルオキシ、ハロゲン、シアノ、Ｃ1−Ｃ6ヒドロカルビルオキシヒドロカルボキシレン、トリフルオロメチル、及びヒドロキシルからなる群より選択され；
Ｒ2は、Ｈ、Ｃ1−Ｃ6ヒドロカルビル、Ｃ1−Ｃ6ヒドロカルビルオキシ、Ｃ1−Ｃ6ヒドロカルビルオキシヒドロカルボキシレン、及びハロゲンからなる群より選択され；
点線は、該示されている炭素原子間の随意の二重結合を示し；かつ
波線は、該随意の二重結合が存在する場合に、示されているフェニル置換基がＺ配置にあることもＥ配置にあることも可能であることを示す。）
【請求項４２】
前記化合物は、以下の式ＩＩＩの構造に一致する系列Ｂの化合物である、請求項４１に記載の医薬組成物。
【化３５】
2015523385.tif 000035
（式中、
ｎ＝０又は１であり；
ｍ＝０又は１であり；
ｍ＋ｎ＝０、１、又は２であり；
Ｘ-は、アニオンであり；
Ｒ1は、Ｈ、Ｃ1−Ｃ6ヒドロカルビル、Ｃ1−Ｃ6ヒドロカルビルオキシ、ハロゲン、シアノ、Ｃ1−Ｃ6ヒドロカルビルオキシヒドロカルボキシレン、トリフルオロメチル、及びヒドロキシルからなる群より選択され；かつ
Ｒ2は、Ｈ、Ｃ1−Ｃ6ヒドロカルビル、Ｃ1−Ｃ6ヒドロカルビルオキシ、Ｃ1−Ｃ6ヒドロカルビルオキシヒドロカルボキシレン、及びハロゲンからなる群より選択される。）
【請求項４３】
前記アニオンＸ-は、リン酸イオン、リン酸水素イオン、リン酸二水素イオン、硫酸イオン、重硫酸イオン、塩素イオン、臭素イオン、ヨウ素イオン、酢酸イオン、ギ酸イオン、ベンゼンスルホン酸イオン、メタンスルホン酸イオン、及びトルエンスルホン酸イオンからなる群より選択される、請求項４２に記載の医薬組成物。
【請求項４４】
前記化合物は、以下に式を示す化合物と構造が一致する系列Ｂの化合物である、請求項４２に記載の医薬組成物。
【化３６】
2015523385.tif 000036
【請求項４５】
前記化合物は、以下の式Ａの構造に一致する系列Ｃ−１の化合物である、請求項３１に記載の医薬組成物。
【化３７】
2015523385.tif 000037
（式中
Ｇ及びＷは、ＮＲ20、ＮＲ7、ＣＨ2、Ｓ、及びＯからなる群より選択され、ここで、Ｒ7は、Ｈ、Ｃ1−Ｃ12ヒドロカルビル、又はＣ1−Ｃ12ヒドロカルボイルであり、かつＲ20は、以下で定義されるとおりのＸ−環Ａ−Ｒ1基であり；
Ｘ及びＹは、同じであるか異なっていて、ＳＯ2、Ｃ（Ｏ）、ＣＨ2、ＣＤ2（式中、Ｄは重水素である）、ＯＣ（Ｏ）、ＮＨＣ（Ｓ）、ＮＨＣ（ＮＨ）、又はＮＨＣ（Ｏ）であり；
Ｑは、ＣＨＲ9又はＣ（Ｏ）であり；Ｚは、ＣＨＲ10又はＣ（Ｏ）であり；
ｄ、ｅ、ｆ、及びｋは、それぞれ、０又は１いずれかであり、かつ合計（ｄ＋ｅ＋ｆ＋ｋ）＝２であり；
ｍ、ｎ、及びｐは、それぞれ、０又は１であり、かつｍ＋ｎ＋ｐの合計は、２又は３であり；
環Ａ及び環Ｂは、同じであるか異なっていて、芳香環系又はヘテロ芳香環系であり；
Ｒ1及びＲ2は、同じであるか異なっていて、それぞれが、水素であることも可能であるし、水素以外の上限３個までの置換基を表すことも可能であり（Ｒ1a、Ｒ1b、及びＲ1c、ならびにＲ2a、Ｒ2b、及びＲ2c）、上限３個までの置換基自身は、同じであっても異なっていてもよく、これら６つの基Ｒ1a-c及びＲ2a-cは、それぞれ個別に、Ｈ、Ｃ1−Ｃ6ヒドロカルビル、Ｃ1−Ｃ6ヒドロカルビルオキシ、Ｃ1−Ｃ6ヒドロカルビルオキシカルボニル、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、Ｃ1−Ｃ7ヒドロカルボイル、ヒドロキシ置換、トリフルオロメチル置換、もしくはハロゲン置換のＣ1−Ｃ7ヒドロカルボイル、Ｃ1−Ｃ6ヒドロカルビルスルホニル、Ｃ1−Ｃ6ヒドロカルビルオキシスルホニル、ハロゲン、ニトロ、フェニル、シアノ、カルボキシル、Ｃ1−Ｃ7ヒドロカルビルカルボキシラート、カルボキサミドもしくはスルホンアミド（式中、該アミド窒素はいずれの基にあっても式ＮＲ3Ｒ4を有し、式中、Ｒ3及びＲ4は、同じであるか異なっていて、Ｈ、Ｃ1−Ｃ4ヒドロカルビルであるか、又はＲ3とＲ4は、該示されている窒素と一緒になって五員〜七員環を形成し、形成された環は随意に１又は２個の追加のヘテロ原子を含有し、該追加のヘテロ原子はそれぞれ独立して窒素、酸素、又は硫黄である）、ＭＡｒ（式中、Ｍは、−ＣＨ2−、−Ｏ−、又は−Ｎ＝Ｎ−であり、かつＡｒは単環のアリール基である）、及びＮＲ5Ｒ6（式中、Ｒ5及びＲ6は、同じであるか異なっていて、Ｈ、Ｃ1−Ｃ4ヒドロカルビル、Ｃ1−Ｃ4アシル、Ｃ1−Ｃ4ヒドロカルビルスルホニルであるか、又はＲ5とＲ6は該示されている窒素と一緒になって五員〜七員環を形成し、形成された環は随意に１又は２個の追加のヘテロ原子を含有し、該追加のヘテロ原子はそれぞれ独立して窒素、酸素、又は硫黄である）、からなる群より選択され；
Ｒ8、Ｒ9、及びＲ10は、それぞれＨであるか、又はＲ8、Ｒ9、及びＲ10のうち２つがＨであり、１つがＣ1−Ｃ8ヒドロカルビル基であって、Ｃ1−Ｃ8ヒドロカルビル基は、無置換であるか、又は上限３個までの原子で置換され、該原子は、同じであるか異なっていて、酸素又は窒素原子であり；
Ｒ11、Ｒ12、Ｒ13、及びＲ14は、全てＨであるか、あるいはＲ11とＲ12の対又はＲ13とＲ14の対のうち一方が、該示されている環と一緒になって飽和又は不飽和の六員環を形成し、他方の対がそれぞれＨであるか、あるいは他方の対は、Ｈ及びＤである（式中、Ｄは重水素である）。）
【請求項４６】
前記化合物は、以下の式Ｉの構造に一致する系列Ｃ−１の化合物である、請求項４５に記載の医薬組成物。
【化３８】
2015523385.tif 000038
（式中、
Ｘ及びＹは、同じであるか異なっていて、ＳＯ2、Ｃ（Ｏ）、ＣＨ2、ＣＤ2（式中、Ｄは重水素である）、ＮＨＣ（ＮＨ）、ＯＣ（Ｏ）、ＮＨＣ（Ｓ）、又はＮＨＣ（Ｏ）であり；
Ｗは、ＮＲ7、ＣＨ2、Ｓ、又はＯであり、式中、Ｒ7は、Ｈ、Ｃ1−Ｃ12ヒドロカルビル、又はＣ1−Ｃ12ヒドロカルボイル（アシル）であり；
Ｑは、ＣＨＲ9又はＣ（Ｏ）であり；
Ｚは、ＣＨＲ10又はＣ（Ｏ）であり；
Ｊ及びＦは、同じであるか異なっていて、ＣＨ又はＣＤ（式中、Ｄは重水素である）であり；
ｍ、ｎ、及びｐはそれぞれ、０又は１であり、かつｍ＋ｎ＋ｐの合計は、２又は３であり；かつ
環Ａ及び環Ｂは、同じであるか異なっていて、１つの環又は縮合した２つの環を含む芳香環系又はヘテロ芳香環系であり；
基Ｒ1及び基Ｒ2は、同じであるか異なっていて、それぞれが、水素であることも可能であるし、水素以外の上限３個までの置換基を表すことも可能であり（Ｒ1a、Ｒ1b、及びＲ1c、ならびにＲ2a、Ｒ2b、及びＲ2c）、上限３個までの置換基自身は、同じであっても異なっていてもよく、これら６つの基Ｒ1a-c及びＲ2a-cは、それぞれ個別に、Ｈ、Ｃ1−Ｃ6ヒドロカルビル、Ｃ1−Ｃ6ヒドロカルビルオキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、Ｃ1−Ｃ7ヒドロカルボイル、ヒドロキシ置換、トリフルオロメチル置換、もしくはハロゲン置換のＣ1−Ｃ7ヒドロカルボイル、Ｃ1−Ｃ6ヒドロカルビルスルホニル、ハロゲン、ニトロ、フェニル、シアノ、カルボキシル、Ｃ1−Ｃ7ヒドロカルビルカルボキシラート、カルボキサミドもしくはスルホンアミド（式中、該アミド窒素は、いずれの基に含まれていても式ＮＲ3Ｒ4を有し、式中、Ｒ3及びＲ4は、同じであるか異なっていて、Ｈ、Ｃ1−Ｃ4ヒドロカルビルであるか、又はＲ3とＲ4は、該示されている窒素と一緒になって五員〜七員環を形成し、形成された環は随意に１又は２個の追加のヘテロ原子を含有し、該追加のヘテロ原子はそれぞれ独立して窒素、酸素、又は硫黄である）、ＭＡｒ（式中、Ｍは、−ＣＨ2−、−Ｏ−、又は−Ｎ＝Ｎ−であり、かつＡｒは単環のアリール基である）、及びＮＲ5Ｒ6（式中、Ｒ5及びＲ6は、同じであるか異なっていて、Ｈ、Ｃ1−Ｃ4ヒドロカルビル、Ｃ1−Ｃ4アシル、Ｃ1−Ｃ4ヒドロカルビルスルホニルであるか、又はＲ5とＲ6は該示されている窒素と一緒になって五員〜七員環を形成し、形成された環は随意に１又は２個の追加のヘテロ原子を含有し、該追加のヘテロ原子はそれぞれ独立して窒素、酸素、又は硫黄である）、からなる群より選択され；
Ｒ8、Ｒ9、及びＲ10は、それぞれＨであるか、又はＲ8、Ｒ9、及びＲ10のうち２つがＨであり、１つがＣ1−Ｃ8ヒドロカルビル基であって、このＣ1−Ｃ8ヒドロカルビル基は、無置換であるか、又は上限３個までの原子で置換され、原子は、同じであるか異なっていて、酸素又は窒素原子であり；
Ｒ11、Ｒ12、Ｒ13、及びＲ14は、全てＨであるか、又はＲ11及びＲ13はＨでありかつＲ12及びＲ14はＨ又はＤ（式中、Ｄは重水素である）であるか、又はＲ11とＲ12の対又はＲ13とＲ14の対のうち一方が、該示されている環と一緒になって飽和又は不飽和の六員環を形成し、他方の対がそれぞれＨであるか、あるいは他方の対は、Ｈ及びＤである。）
【請求項４７】
前記化合物は、以下の式ＩＩの構造に一致する系列Ｃ−１の化合物である、請求項４５に記載の医薬組成物。
【化３９】
2015523385.tif 000039
（式中、
Ｑは、ＣＨＲ9又はＣ（Ｏ）であり；
Ｚは、ＣＨＲ10又はＣ（Ｏ）であり；
ｍ、ｎ、及びｐはそれぞれ、０又は１であり、かつｍ＋ｎ＋ｐの合計は、２又は３であり；
Ｊ及びＦは、同じであるか異なっていて、ＣＨ2、ＣＨＤ、又はＣＤ2であり（式中、Ｄは重水素であり）；
環Ａ及び環Ｂは、同じであるか異なっていて、芳香環系又はヘテロ芳香環系であり；
基Ｒ1及び基Ｒ2は、同じであるか異なっていて、それぞれが、水素であることも可能であるし、水素以外の上限３個までの置換基を表すことも可能であり（Ｒ1a、Ｒ1b、及びＲ1c、ならびにＲ2a、Ｒ2b、及びＲ2c）、上限３個までの置換基自身は、同じであっても異なっていてもよく、これら６つの基Ｒ1a-c及びＲ2a-cは、それぞれ個別に、Ｈ、Ｃ1−Ｃ6ヒドロカルビル、Ｃ1−Ｃ6ヒドロカルビルオキシ、Ｃ1−Ｃ6ヒドロカルビルオキシカルボニル、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、Ｃ1−Ｃ7ヒドロカルボイル、ヒドロキシ置換、トリフルオロメチル置換、もしくはハロゲン置換のＣ1−Ｃ7ヒドロカルボイル、Ｃ1−Ｃ6ヒドロカルビルスルホニル、Ｃ1−Ｃ6ヒドロカルビルオキシスルホニル、ハロゲン、ニトロ、フェニル、シアノ、カルボキシル、Ｃ1−Ｃ7ヒドロカルビルカルボキシラート、カルボキサミドもしくはスルホンアミド（式中、該アミド窒素は、いずれの基に含まれていても式ＮＲ3Ｒ4を有し、式中、Ｒ3及びＲ4は、同じであるか異なっていて、Ｈ、Ｃ1−Ｃ4ヒドロカルビルであるか、又はＲ3とＲ4は、該示されている窒素と一緒になって五員〜七員環を形成し、形成された環は随意に１又は２個の追加のヘテロ原子を含有し、該追加のヘテロ原子はそれぞれ独立して窒素、酸素、又は硫黄である）、ＭＡｒ（式中、Ｍは、−ＣＨ2−、−Ｏ−、又は−Ｎ＝Ｎ−であり、かつＡｒは単環のアリール基である）、及びＮＲ5Ｒ6（式中、Ｒ5及びＲ6は、同じであるか異なっていて、Ｈ、Ｃ1−Ｃ4ヒドロカルビル、Ｃ1−Ｃ4アシル、Ｃ1−Ｃ4ヒドロカルビルスルホニルであるか、又はＲ5とＲ6は該示されている窒素と一緒になって五員〜七員環を形成し、形成された環は随意に１又は２個の追加のヘテロ原子を含有し、該追加のヘテロ原子はそれぞれ独立して窒素、酸素、又は硫黄である）、からなる群より選択される。）
【請求項４８】
前記化合物は、以下の式ＩＩＩの構造に一致する系列Ｃ−１の化合物である、請求項４５に記載の医薬組成物。
【化４０】
2015523385.tif 000040
（式中、
Ｑは、ＣＨＲ9又はＣ（Ｏ）であり；
Ｚは、ＣＨＲ10又はＣ（Ｏ）であり；
ｍ、ｎ、及びｐはそれぞれ、０又は１であり、かつｍ＋ｎ＋ｐの合計は、２又は３であり；
Ｊ及びＦは、同じであるか異なっていて、ＣＨ2、ＣＨＤ、又はＣＤ2であり（式中、Ｄは重水素であり）；
Ｘ及びＹは、両方ともＣＯであるか、又はＸ及びＹは、異なっていて、ＳＯ2、Ｃ（Ｏ）、ＣＨ2、ＣＤ2（式中、Ｄは重水素であり）、ＮＨＣ（ＮＨ）、ＮＨＣ（Ｓ）、又はＮＨＣ（Ｏ）であり；
環Ａ及び環Ｂは、同じであるか異なっていて、芳香環系又はヘテロ芳香環系であり；
基Ｒ1及び基Ｒ2は、同じであるか異なっていて、それぞれが、水素であることも可能であるし、水素以外の上限３個までの置換基を表すことも可能であり（Ｒ1a、Ｒ1b、及びＲ1c、ならびにＲ2a、Ｒ2b、及びＲ2c）、上限３個までの置換基自身は、同じであっても異なっていてもよく、これら６つの基Ｒ1a-c及びＲ2a-cは、それぞれ個別に、Ｈ、Ｃ1−Ｃ6ヒドロカルビル、Ｃ1−Ｃ6ヒドロカルビルオキシ、Ｃ1−Ｃ6ヒドロカルビルオキシカルボニル、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、Ｃ1−Ｃ7ヒドロカルボイル、ヒドロキシ置換、トリフルオロメチル置換、もしくはハロゲン置換のＣ1−Ｃ7ヒドロカルボイル、Ｃ1−Ｃ6ヒドロカルビルスルホニル、Ｃ1−Ｃ6ヒドロカルビルオキシスルホニル、ハロゲン、ニトロ、フェニル、シアノ、カルボキシル、Ｃ1−Ｃ7ヒドロカルビルカルボキシラート、カルボキサミドもしくはスルホンアミド（式中、該アミド窒素は、いずれの基に含まれていても式ＮＲ3Ｒ4を有し、式中、Ｒ3及びＲ4は、同じであるか異なっていて、Ｈ、Ｃ1−Ｃ4ヒドロカルビルであるか、又はＲ3とＲ4は、該示されている窒素と一緒になって五員〜七員環を形成し、形成された環は随意に１又は２個の追加のヘテロ原子を含有し、該追加のヘテロ原子はそれぞれ独立して窒素、酸素、又は硫黄である）、ＭＡｒ（式中、Ｍは、−ＣＨ2−、−Ｏ−、又は−Ｎ＝Ｎ−であり、かつＡｒは単環のアリール基である）、及びＮＲ5Ｒ6（式中、Ｒ5及びＲ6は、同じであるか異なっていて、Ｈ、Ｃ1−Ｃ4ヒドロカルビル、Ｃ1−Ｃ4アシル、Ｃ1−Ｃ4ヒドロカルビルスルホニルであるか、又はＲ5とＲ6は該示されている窒素と一緒になって五員〜七員環を形成し、形成された環は随意に１又は２個の追加のヘテロ原子を含有し、該追加のヘテロ原子はそれぞれ独立して窒素、酸素、又は硫黄である）、からなる群より選択される。）
【請求項４９】
前記化合物は、以下の式ＩＶの構造に一致する系列Ｃ−１の化合物である、請求項４５に記載の医薬組成物。
【化４１】
2015523385.tif 000041
（式中、
Ｑは、ＣＨＲ9又はＣ（Ｏ）であり；
Ｚは、ＣＨＲ10又はＣ（Ｏ）であり；
ｍ、ｎ、及びｐはそれぞれ、０又は１であり、かつｍ＋ｎ＋ｐの合計は、２又は３であり；
Ｊ及びＦは、同じであるか異なっていて、ＣＨ2、ＣＨＤ、又はＣＤ2（式中、Ｄは重水素である）であり；
Ｘ及びＹは、同じであるか異なっていて、ＳＯ2、Ｃ（Ｏ）、ＣＨ2、ＣＤ2（式中、Ｄは重水素であり）、ＯＣ（Ｏ）、ＮＨＣ（ＮＨ）、ＮＨＣ（Ｓ）、又はＮＨＣ（Ｏ）であり；
環Ａ及び環Ｂは、同じであるか異なっていて、芳香環系又はヘテロ芳香環系であり；
基Ｒ1及び基Ｒ2は、同じであるか異なっていて、それぞれが、水素であることも可能であるし、水素以外の上限３個までの置換基を表すことも可能であり（Ｒ1a、Ｒ1b、及びＲ1c、ならびにＲ2a、Ｒ2b、及びＲ2c）、上限３個までの置換基自身は、同じであっても異なっていてもよく、これら６つの基Ｒ1a-c及びＲ2a-cは、それぞれ個別に、Ｈ、Ｃ1−Ｃ6ヒドロカルビル、Ｃ1−Ｃ6ヒドロカルビルオキシ、Ｃ1−Ｃ6ヒドロカルビルオキシカルボニル、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、Ｃ1−Ｃ7ヒドロカルボイル、ヒドロキシ置換、トリフルオロメチル置換、もしくはハロゲン置換のＣ1−Ｃ7ヒドロカルボイル、Ｃ1−Ｃ6ヒドロカルビルスルホニル、Ｃ1−Ｃ6ヒドロカルビルオキシスルホニル、ハロゲン、ニトロ、フェニル、シアノ、カルボキシル、Ｃ1−Ｃ7ヒドロカルビルカルボキシラート、カルボキサミドもしくはスルホンアミド（式中、該アミド窒素は、いずれの基に含まれていても式ＮＲ3Ｒ4を有し、式中、Ｒ3及びＲ4は、同じであるか異なっていて、Ｈ、Ｃ1−Ｃ4ヒドロカルビルであるか、又はＲ3とＲ4は、該示されている窒素と一緒になって五員〜七員環を形成し、形成された環は随意に１又は２個の追加のヘテロ原子を含有し、該追加のヘテロ原子はそれぞれ独立して窒素、酸素、又は硫黄である）、ＭＡｒ（式中、Ｍは、−ＣＨ2−、−Ｏ−、又は−Ｎ＝Ｎ−であり、かつＡｒは単環のアリール基である）、及びＮＲ5Ｒ6（式中、Ｒ5及びＲ6は、同じであるか異なっていて、Ｈ、Ｃ1−Ｃ4ヒドロカルビル、Ｃ1−Ｃ4アシル、Ｃ1−Ｃ4ヒドロカルビルスルホニルであるか、又はＲ5とＲ6は該示されている窒素と一緒になって五員〜七員環を形成し、形成された環は随意に１又は２個の追加のヘテロ原子を含有し、該追加のヘテロ原子はそれぞれ独立して窒素、酸素、又は硫黄である）、からなる群より選択される。）
【請求項５０】
前記化合物は、以下に式を示す化合物と構造が一致する系列Ｃ−１の化合物である、請求項４５に記載の医薬組成物。
【化４２】
2015523385.tif 000042
【請求項５１】
前記化合物は、以下の式Ａの構造に一致する系列Ｃ−１の化合物である、請求項３１に記載の医薬組成物。
【化４３】
2015523385.tif 000043
（式中
Ｑは、ＣＨＲ9又はＣ（Ｏ）であり、Ｚは、ＣＨＲ10又はＣ（Ｏ）であり、かつＱ及びＺのうち１つだけがＣ（Ｏ）であり；
ｍ、ｎ、及びｐはそれぞれ、０又は１であり、かつｍ＋ｎ＋ｐの合計は、２又は３であり；
Ｇ、Ｐ、及びＷは、それぞれが、ＮＲ20、ＮＲ2、ＮＲ7、Ｓ、及びＯからなる群より選択され、ここで、Ｒ7及びＲ2は、同じであるか異なっていて、Ｈ、Ｃ（Ｈ）v（Ｄ）h（式中、Ｄは重水素であり）、式中、ｖ及びｈは、それぞれが、０、１、２、又は３であり、かつｖ＋ｈ＝３であり、Ｃ（Ｈ）q（Ｄ）r−脂肪族Ｃ1−Ｃ11ヒドロカルビル、式中、ｑ及びｒは、それぞれが、０、１、又は２であり、かつｑ＋ｒ＝０、１、又は２であり、脂肪族Ｃ1−Ｃ12ヒドロカルビルスルホニル、又は脂肪族Ｃ1−Ｃ12ヒドロカルボイルであり、かつＲ20は、請求項中以下で定義されるとおりのＸ−環Ａ−Ｒ1であり；
ｄ、ｅ、ｆ、及びｋは、それぞれが、０又は１いずれかであり、かつ（ｄ＋ｅ＋ｆ＋ｋ）の合計＝２であり；
Ｊ及びＦは、同じであるか異なっていて、ＣＨ又はＣＤであり（式中、Ｄは重水素であり）；
Ｅ及びＫは、同じであるか異なっていて、ＣＨ2、ＣＨＤ、又はＣＤ2であり（式中、Ｄは重水素であり）；
Ｘは、ＳＯ2、Ｃ（Ｏ）、ＣＨ2、ＣＤ2、ＯＣ（Ｏ）、ＮＨＣ（ＮＨ）、ＮＨＣ（Ｓ）、又はＮＨＣ（Ｏ）であり、
環Ａは、芳香環系又はヘテロ芳香環系であり、この環系は、単環又は縮合した２つの環を含み；
Ｒ1は、Ｈであるか、又は上限３個までの置換基、Ｒ1a、Ｒ1b、及びＲ1c、を表し、上限３個までの置換基自身は、同じであっても異なっていてもよく、これら３つの基、Ｒ1a-cは、それぞれが個別に、Ｈ、Ｃ1−Ｃ6ヒドロカルビル、Ｃ1−Ｃ6ヒドロカルビルオキシ、Ｃ1−Ｃ6ヒドロカルビルオキシカルボニル、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、Ｃ1−Ｃ7ヒドロカルボイル、ヒドロキシ置換、トリフルオロメチル置換、もしくはハロゲン置換のＣ1−Ｃ7ヒドロカルボイル、Ｃ1−Ｃ6ヒドロカルビルスルホニル、Ｃ1−Ｃ6ヒドロカルビルオキシスルホニル、ハロゲン、ニトロ、フェニル、シアノ、カルボキシル、Ｃ1−Ｃ7ヒドロカルビルカルボキシラート、カルボキサミドもしくはスルホンアミド（式中、アミド窒素はいずれのアミド基にあっても式ＮＲ3Ｒ4を有し、式中、Ｒ3及びＲ4は、同じであるか異なっていて、Ｈ、Ｃ1−Ｃ4ヒドロカルビルであるか、又はＲ3とＲ4は、該示されている窒素と一緒になって五員〜七員環を形成し、形成された環は随意に１又は２個の追加のヘテロ原子を含有し、該追加のヘテロ原子はそれぞれ独立して窒素、酸素、又は硫黄である）、ＭＡｒ（式中、Ｍは、−ＣＨ2−、−Ｏ−、又は−Ｎ＝Ｎ−であり、かつＡｒは、単環のアリール又はヘテロアリール基である）、及びＮＲ5Ｒ6（式中、Ｒ5及びＲ6は、同じであるか異なっていて、Ｈ、Ｃ1−Ｃ4ヒドロカルビル、Ｃ1−Ｃ4アシル、Ｃ1−Ｃ4ヒドロカルビルスルホニルであるか、又はＲ5とＲ6は、該示されている窒素と一緒になって五員〜七員環を形成し、形成された環は随意に１又は２個の追加のヘテロ原子を含有し、該追加のヘテロ原子はそれぞれ独立して窒素、酸素、又は硫黄である）、からなる群より選択され；
Ｒ8、Ｒ9、及びＲ10は、それぞれＨであるか、又はＲ8、Ｒ9、及びＲ10のうち２つがＨであり、１つがＣ1−Ｃ8ヒドロカルビル基であって、このＣ1−Ｃ8ヒドロカルビル基は、無置換であるか、又は上限３個までの原子で置換され、原子は、同じであるか異なっていて、酸素又は窒素原子であり；
Ｒ11、Ｒ12、Ｒ13、及びＲ14は、全てＨであるか、あるいはＲ11及びＲ13はＨであり、かつＲ12及びＲ14はＨ又はＤ（式中、Ｄは重水素である）であるか、あるいはＲ11とＲ12の対又はＲ13とＲ14の対のうち一方が、該示されている環と一緒になって飽和又は不飽和の六員環を形成し、他方の対がそれぞれＨであるか、あるいは他方の対は、Ｈ及びＤである。）
【請求項５２】
前記化合物は、以下の式Ｉの構造に一致する系列Ｃ−２の化合物である、請求項５１に記載の医薬組成物。
【化４４】
2015523385.tif 000044
（式中、Ｊ及びＦは、同じであるか異なっていて、ＣＨ2、ＣＨＤ、又はＣＤ2である（式中、Ｄは重水素である）。）
【請求項５３】
前記化合物は、以下の式ＩＩの構造に一致する系列Ｃ−２の化合物である、請求項５１に記載の医薬組成物。
【化４５】
2015523385.tif 000045
（式中、Ｊ及びＦは、同じであるか異なっていて、ＣＨ2、ＣＨＤ、又はＣＤ2である（式中、Ｄは重水素である）。）
【請求項５４】
前記化合物は、以下の式ＩＩＩの構造に一致する系列Ｃ−２の化合物である、請求項５１に記載の医薬組成物。
【化４６】
2015523385.tif 000046
（式中、Ｊ及びＦは、同じであるか異なっていて、ＣＨ2、ＣＨＤ、又はＣＤ2であり（式中、Ｄは重水素であり）；かつ
ｍ及びｎはそれぞれ、１である。）
【請求項５５】
前記化合物は、以下の式ＩＶの構造に一致する系列Ｃ−２の化合物である、請求項５１に記載の医薬組成物。
【化４７】
2015523385.tif 000047
（式中、Ｊ及びＦは、同じであるか異なっていて、ＣＨ2、ＣＨＤ、又はＣＤ2である（式中、Ｄは重水素である）。）
【請求項５６】
前記化合物は、以下の式Ｖの構造に一致する系列Ｃ−２の化合物である、請求項５１に記載の医薬組成物。
【化４８】
2015523385.tif 000048
（式中、Ｊ及びＦは、同じであるか異なっていて、ＣＨ2、ＣＨＤ、又はＣＤ2である（式中、Ｄは重水素である）。）
【請求項５７】
前記化合物は、以下の式ＶＩの構造に一致する系列Ｃ−２の化合物である、請求項５１に記載の医薬組成物。
【化４９】
2015523385.tif 000049
（式中、Ｊ及びＦは、同じであるか異なっていて、ＣＨ2、ＣＨＤ、又はＣＤ2であり（式中、Ｄは重水素であり）；かつ
ｍ及びｎはそれぞれ、１である。）
【請求項５８】
前記化合物は、以下に式を示す化合物と構造が一致する系列Ｃ−２の化合物である、請求項５１に記載の医薬組成物。
【化５０】
2015523385.tif 000050
【請求項５９】
液状である、請求項３１に記載の医薬組成物。
【請求項６０】
固形である、請求項３１に記載の医薬組成物。