【手続補正書】
【提出日】平成27年11月20日(2015.11.20)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
ａ．疎水性のポリ（エチレンオキシド）−ポリ（プロピレンオキシド）−ポリ（エチレンオキシド）ブロックコポリマーと、
ｂ．親水性のポリ（エチレンオキシド）−ポリ（プロピレンオキシド）−ポリ（エチレンオキシド）ブロックコポリマーと、
ｃ．ラパマイシンと
を含む、乾燥し、流動性及び圧縮性のある組成物。
【請求項２】
ラパマイシンと、
ｉ．ａ：ｂのｗ／ｗ比率が１：４以上である（ａ）平均分子量が２０００であり疎水性物質の重量パーセントが９０％である疎水性のポリ（エチレンオキシド）−ポリ（プロピレンオキシド）−ポリ（エチレンオキシド）ブロックコポリマー及び（ｂ）平均分子量が１２，６００であり疎水性物質の重量パーセントが３０％である親水性のポリ（エチレンオキシド）−ポリ（プロピレンオキシド）−ポリ（エチレンオキシド）ブロックコポリマーの混合物、
ii．ａ：ｂのｗ／ｗ比率が１：３以上である（ａ）平均分子量が２７５０であり疎水性物質の重量パーセントが９０％である疎水性のポリ（エチレンオキシド）−ポリ（プロピレンオキシド）−ポリ（エチレンオキシド）ブロックコポリマー及び（ｂ）平均分子量が１２，６００であり疎水性物質の重量パーセントが３０％である親水性のポリ（エチレンオキシド）−ポリ（プロピレンオキシド）−ポリ（エチレンオキシド）ブロックコポリマーの混合物、
iii．ａ：ｂのｗ／ｗ比率が１：４以上である（ａ）平均分子量が３６５０であり疎水性物質の重量パーセントが８０％である疎水性のポリ（エチレンオキシド）−ポリ（プロピレンオキシド）−ポリ（エチレンオキシド）ブロックコポリマー及び（ｂ）平均分子量が７，７００であり疎水性物質の重量パーセントが３０％である親水性のポリ（エチレンオキシド）−ポリ（プロピレンオキシド）−ポリ（エチレンオキシド）ブロックコポリマーの混合物、
iv．ａ：ｂのｗ／ｗ比率が１：３以上である（ａ）平均分子量が３６５０であり疎水性物質の重量パーセントが８０％である疎水性のポリ（エチレンオキシド）−ポリ（プロピレンオキシド）−ポリ（エチレンオキシド）ブロックコポリマー及び（ｂ）平均分子量が１４，６００であり疎水性物質の重量パーセントが２０％である親水性のポリ（エチレンオキシド）−ポリ（プロピレンオキシド）−ポリ（エチレンオキシド）ブロックコポリマーの混合物、並びに
ｖ．ａ：ｂのｗ／ｗ比率が１：４以上である（ａ）平均分子量が３６５０であり疎水性物質の重量パーセントが８０％である疎水性のポリ（エチレンオキシド）−ポリ（プロピレンオキシド）−ポリ（エチレンオキシド）ブロックコポリマー及び（ｂ）平均分子量が１２，６００であり疎水性物質の重量パーセントが３０％である親水性のポリ（エチレンオキシド）−ポリ（プロピレンオキシド）−ポリ（エチレンオキシド）ブロックコポリマーの混合物
からなる群から選択される混合物とを含む、請求項１に記載の組成物。
【請求項３】
ｉ．（ａ）：（ｂ）のｗ／ｗ比率が１：４以上である（ａ）平均分子量が３６５０であり疎水性物質の重量パーセントが８０％であるポリ（エチレンオキシド）−ポリ（プロピレンオキシド）−ポリ（エチレンオキシド）ブロックコポリマー及び（ｂ）平均分子量が１２，６００であり疎水性物質の重量パーセントが３０％であるポリ（エチレンオキシド）−ポリ（プロピレンオキシド）−ポリ（エチレンオキシド）ブロックコポリマーの混合物と、
ii．ラパマイシンと
を含む、請求項２に記載の組成物。
【請求項４】
ラパマイシンと、
ｉ．ｗ／ｗ比率が１：４以上であるPluronic L61とPluronic F127の混合物、
ii  ｗ／ｗ比率が１：３以上であるPluronic L81とPluronic F127の混合物、
iii．ｗ／ｗ比率が１：４以上であるPluronic L92とPluronic F87の混合物、
iv．ｗ／ｗ比率が１：３以上であるPluronic L92とPluronic F108の混合物、及び
ｖ．ｗ／ｗ比率が１：４以上であるPluronic L92とPluronic F127の混合物
からなる群から選択される混合物とを含む、請求項１〜３のいずれかに記載の組成物。
【請求項５】
ｗ／ｗ比率が１：４以上であるPluronic L92とPluronic F127の混合物を含む、請求項４に記載の組成物。
【請求項６】
親水性のポリ（エチレンオキシド）−ポリ（プロピレンオキシド）−ポリ（エチレンオキシド）ブロックコポリマーと疎水性のポリ（エチレンオキシド）−ポリ（プロピレンオキシド）−ポリ（エチレンオキシド）ブロックコポリマーの総重量を基準として、少なくとも５重量％の親水性のポリ（エチレンオキシド）−ポリ（プロピレンオキシド）−ポリ（エチレンオキシド）ブロックコポリマーを含む、請求項１〜５のいずれかに記載の組成物。
【請求項７】
親水性のポリ（エチレンオキシド）−ポリ（プロピレンオキシド）−ポリ（エチレンオキシド）ブロックコポリマーと疎水性のポリ（エチレンオキシド）−ポリ（プロピレンオキシド）−ポリ（エチレンオキシド）ブロックコポリマーの総重量を基準として、少なくとも１０重量％の親水性のポリ（エチレンオキシド）−ポリ（プロピレンオキシド）−ポリ（エチレンオキシド）ブロックコポリマーを含む、請求項６に記載の組成物。
【請求項８】
Carr指数が２０未満である、請求項１〜７のいずれかに記載の組成物。
【請求項９】
Carr指数が１０未満である、請求項８に記載の組成物。
【請求項１０】
Carr指数が５未満である、請求項９に記載の組成物。
【請求項１１】
安定化剤をさらに含む、請求項１〜１０のいずれかに記載の組成物。
【請求項１２】
安定化剤がクエン酸である、請求項１１に記載の組成物。
【請求項１３】
乾燥し、流動性及び圧縮性のあるラパマイシン組成物を調製するための方法であって、
ａ．（ｉ）疎水性のポリ（エチレンオキシド）−ポリ（プロピレンオキシド）−ポリ（エチレンオキシド）ブロックコポリマーと、（ii）親水性のポリ（エチレンオキシド）−ポリ（プロピレンオキシド）−ポリ（エチレンオキシド）ブロックコポリマーと、（iii）ラパマイシンとを有機溶媒中で混合して有機混合物を形成するステップ、及び
ｂ．前記有機混合物を乾燥させるステップ
を含む方法。
【請求項１４】
ポリ（エチレンオキシド）−ポリ（プロピレンオキシド）−ポリ（エチレンオキシド）ブロックコポリマーが、
ｉ．ａ：ｂのｗ／ｗ比率が１：４以上である（ａ）平均分子量が２０００であり疎水性物質の重量パーセントが９０％である疎水性のポリ（エチレンオキシド）−ポリ（プロピレンオキシド）−ポリ（エチレンオキシド）ブロックコポリマーの混合物、及び（ｂ）平均分子量が１２，６００であり疎水性物質の重量パーセントが３０％である親水性のポリ（エチレンオキシド）−ポリ（プロピレンオキシド）−ポリ（エチレンオキシド）ブロックコポリマーの混合物、
ii．ａ：ｂのｗ／ｗ比率が１：３以上である（ａ）平均分子量が２７５０であり疎水性物質の重量パーセントが９０％である疎水性のポリ（エチレンオキシド）−ポリ（プロピレンオキシド）−ポリ（エチレンオキシド）ブロックコポリマーの混合物及び（ｂ）平均分子量が１２，６００であり疎水性物質の重量パーセントが３０％である親水性のポリ（エチレンオキシド）−ポリ（プロピレンオキシド）−ポリ（エチレンオキシド）ブロックコポリマーの混合物、
iii．ａ：ｂのｗ／ｗ比率が１：４以上である（ａ）平均分子量が３６５０であり疎水性物質の重量パーセントが８０％である疎水性のポリ（エチレンオキシド）−ポリ（プロピレンオキシド）−ポリ（エチレンオキシド）ブロックコポリマー及び（ｂ）平均分子量が７，７００であり疎水性物質の重量パーセントが３０％である親水性のポリ（エチレンオキシド）−ポリ（プロピレンオキシド）−ポリ（エチレンオキシド）ブロックコポリマーの混合物、
iv．ａ：ｂのｗ／ｗ比率が１：３以上である（ａ）平均分子量が３６５０であり疎水性物質の重量パーセントが８０％である疎水性のポリ（エチレンオキシド）−ポリ（プロピレンオキシド）−ポリ（エチレンオキシド）ブロックコポリマー及び（ｂ）平均分子量が１４，６００であり疎水性物質の重量パーセントが２０％である親水性のポリ（エチレンオキシド）−ポリ（プロピレンオキシド）−ポリ（エチレンオキシド）ブロックコポリマーの混合物、並びに
ｖ．ａ：ｂのｗ／ｗ比率が１：４以上である（ａ）平均分子量が３６５０であり疎水性物質の重量パーセントが８０％である疎水性のポリ（エチレンオキシド）−ポリ（プロピレンオキシド）−ポリ（エチレンオキシド）ブロックコポリマー及び（ｂ）平均分子量が１２，６００であり疎水性物質の重量パーセントが３０％である親水性のポリ（エチレンオキシド）−ポリ（プロピレンオキシド）−ポリ（エチレンオキシド）ブロックコポリマーの混合物
からなる群から選択される、請求項１３に記載の方法。
【請求項１５】
ステップ（ａ）が、
ｉ．ｗ／ｗ比率が１：４以上であるPluronic L61とPluronic F127の混合物、
ii  ｗ／ｗ比率が１：３以上であるPluronic L81とPluronic F127の混合物、
iii．ｗ／ｗ比率が１：４以上であるPluronic L92とPluronic F87の混合物、
iv．ｗ／ｗ比率が１：３以上であるPluronic L92とPluronic F108の混合物、及び
ｖ．ｗ／ｗ比率が１：４以上であるPluronic L92とPluronic F127の混合物
からなる群から選択される混合物を混合することを含む、請求項１３又は１４に記載の方法。
【請求項１６】
有機溶媒が、アルコール及びハロゲン化炭化水素からなる群から選択される、請求項１３〜１５のいずれかに記載の方法。
【請求項１７】
有機溶媒がエタノールである、請求項１３〜１６のいずれかに記載の方法。
【請求項１８】
有機溶媒がジクロロメタンである、請求項１３〜１６のいずれかに記載の方法。
【請求項１９】
少量の水が有機溶媒に加えられる、請求項１３〜１８のいずれかに記載の方法。
【請求項２０】
水が、有機溶媒水混合物の２５重量％未満を占める、請求項１９に記載の方法。