【手続補正書】
【提出日】平成28年3月7日(2016.3.7)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
a)メトホルミン塩酸塩及び一種以上の賦形剤を含む延長放出コアー、
b)任意のシール及び／又はバリヤー被覆物、及び
c)リナグリプチンであるDPP-4 阻害薬、及び
1-クロロ-4-(β-D-グルコピラノース-1-イル)-2-[4-((S)-テトラヒドロフラン-3-イルオキシ)-ベンジル]-ベンゼンであるSGLT-2阻害薬
からなる群から選ばれた少なくとも一種の活性医薬成分（API）、
及び一種以上の賦形剤を含む即時放出被覆物
を含むことを特徴とする医薬組成物。
【請求項２】
内部延長放出コアーa)がメトホルミン塩酸塩、ポリ（エチレンオキシド）である膨潤可能及び／又は延長放出ポリマー、及び一種以上の更なる賦形剤を含む製剤である、請求項１記載の医薬組成物。
【請求項３】
即時放出被覆物c)が
少なくとも一種の活性医薬成分、
リナグリプチンを安定化するための安定剤（活性医薬成分がリナグリプチンを含む場合）、及び
ヒドロキシプロピルメチルセルロース(HPMC)、ポリビニルアルコール(PVA) 、エチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ポリデキストロース、メタクリルポリマー及び／又はアクリルポリマー、又はこれらの混合物から選ばれた一種以上のフィルム被覆剤、
ポリエチレングリコール、プロピレングリコール、フタル酸ジエチル、セバシン酸トリブチル及び／又はトリアセチン、又はこれらの混合物から選ばれた一種以上の任意に含まれていても良い可塑剤、
タルク、ステアリン酸マグネシウム及びヒュームドシリカから選ばれた任意に含まれていても良い滑剤、及び
任意に含まれていても良い一種以上の顔料及び／又は着色剤
を含む最終コート製剤である、請求項１又は２記載の医薬組成物。
【請求項４】
即時放出被覆物c)がAPIとしてのリナグリプチン、安定剤としてのL-アルギニン、フィルム被覆剤、可塑剤、及び任意に含まれていても良い滑剤を含むフィルムコート製剤である、請求項１、２又は３記載の医薬組成物。
【請求項５】
L-アルギニン対リナグリプチンの質量比が約4:1 から約2:1 までの範囲内である、請求項３又は４記載の医薬組成物。
【請求項６】
外部即時放出被覆物c)が1-クロロ-4-(β-D-グルコピラノース-1-イル)-2-[4-((S)-テトラヒドロフラン-3-イルオキシ)-ベンジル]-ベンゼン、フィルム被覆剤、可塑剤、及び任意に含まれていても良い滑剤を含むフィルムコート製剤である、請求項１、２又は３記載の医薬組成物。
【請求項７】
一種以上のフィルム被覆剤がヒドロキシプロピルメチルセルロース から選ばれる、請求項３、４、５又は６記載の医薬組成物。
【請求項８】
一種以上の可塑剤がポリエチレングリコールから選ばれる、請求項３、４、５、６又は７記載の医薬組成物。
【請求項９】
可塑剤がプロピレングリコールである、請求項３、４、５、６又は７記載の医薬組成物。
【請求項１０】
任意に含まれていても良い滑剤がタルクである、請求項３から９のいずれか１項記載の医薬組成物。
【請求項１１】
c)が
8-20質量％の、約6000の分子量のポリエチレングリコール、
1-10質量％の、リナグリプチン（API として）、
4-40質量％の、L-アルギニン、
40-70 質量％の、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、
0-5質量％の、約8000の分子量のポリエチレングリコール、及び
5-20質量％の、タルクを含む即時放出API 被覆物（質量％はその即時放出被覆物の質量に関するものであり、かつリナグリプチンの含量が１mgから10mgまでの範囲である）である、請求項１から５のいずれか１項記載の医薬組成物。
【請求項１２】
シール被覆物が存在し、かつ／又はバリヤー被覆物が存在する、請求項１から１１のいずれか１項記載の医薬組成物。
【請求項１３】
シール及び／又はバリヤー被覆物が夫々独立に
ヒドロキシプロピルメチルセルロース(HPMC)、ポリビニルアルコール(PVA) 、エチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ポリデキストロース、メタクリルポリマー及び／又はアクリルポリマー、又はこれらの混合物から選ばれた一種以上のフィルム被覆剤、
ポリエチレングリコール、プロピレングリコール、フタル酸ジエチル、セバシン酸トリブチル及び／又はトリアセチン、又はこれらの混合物から選ばれた一種以上の任意に含まれていても良い可塑剤、
タルク、ステアリン酸マグネシウム及びヒュームドシリカから選ばれた任意に含まれていても良い滑剤、及び
任意に含まれていても良い一種以上の顔料及び／又は着色剤
を含むフィルムコート製剤である、請求項１２記載の医薬組成物。
【請求項１４】
シール及び／又はバリヤー被覆物が夫々独立にフィルム被覆剤、可塑剤、及び任意に含まれていても良い滑剤、一種以上の顔料及び／又は着色剤を含むフィルムコート製剤である、請求項１２又は１３記載の医薬組成物。
【請求項１５】
シール及び／又はバリヤーコートが
ヒドロキシプロピルメチルセルロース（HPMC、ヒプロメロース）であるフィルム被覆剤、
トリアセチンである可塑剤、及び
タルクである滑剤、及び
任意に含まれていても良い一種以上の顔料及び／又は着色剤
を含む、請求項１２、１３又は１４記載の医薬組成物。
【請求項１６】
シール及び／又はバリヤーコートが
ヒドロキシプロピルメチルセルロース（HPMC、ヒプロメロース）、及びポリデキストロース、又はこれらの混合物から選ばれた一種以上のフィルム被覆剤、
ポリエチレングリコールから選ばれた可塑剤、及び
任意に含まれていても良い一種以上の顔料及び／又は着色剤
を含む、請求項１２、１３、１４又は１５記載の医薬組成物。
【請求項１７】
シール及び／又はバリヤーコートが
一種以上のヒドロキシプロピルメチルセルロース（HPMC、3 cPの公称粘度を有するヒプロメロース2910、6 cPの公称粘度を有するヒプロメロース2910、及び50cPの公称粘度を有するヒプロメロース2910）とポリデキストロースの混合物、
ポリエチレングリコール8000である可塑剤、及び
任意に含まれていても良い一種以上の顔料及び／又は着色剤
を含む、請求項１２、１３、１４、１５又は１６記載の医薬組成物。
【請求項１８】
メトホルミン塩酸塩が500 、750 、850 、1000又は1500mgの単位有効成分濃度で存在する、請求項１から１７のいずれか１項記載の医薬組成物。
【請求項１９】
b)が存在し、かつポリデキストロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、二酸化チタン及びポリエチレングリコールを含むバリヤー被覆物であり、かつそのバリヤー被覆物が50mgから100 mgまでの範囲の質量を有してもよい、請求項１から１１のいずれか１項記載の医薬組成物。
【請求項２０】
リナグリプチンが0.5 、１、2.5 又は５mgの単位有効成分濃度で存在する、請求項１から１９のいずれか１項記載の医薬組成物。
【請求項２１】
1-クロロ-4-(β-D-グルコピラノース-1-イル)-2-[4-((S)-テトラヒドロフラン-3-イルオキシ)-ベンジル]-ベンゼンが５、10、12.5又は25mgの単位有効成分濃度で存在する、請求項１から２０のいずれか１項記載の医薬組成物。
【請求項２２】
経口投与のための錠剤である、請求項１から２１のいずれかに記載の医薬組成物。
【請求項２３】
着色及び／又は最終の被覆物を更に含む、請求項２２記載の医薬組成物。
【請求項２４】
着色及び／又は最終の被覆物が夫々独立に
ヒドロキシプロピルメチルセルロース(HPMC)、ポリビニルアルコール(PVA) 、エチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ポリデキストロース、メタクリルポリマー及び／又はアクリルポリマー、又はこれらの混合物から選ばれた一種以上のフィルム被覆剤、
ポリエチレングリコール、プロピレングリコール、フタル酸ジエチル、セバシン酸トリブチル及び／又はトリアセチン、又はこれらの混合物から選ばれた一種以上の任意に含まれていても良い可塑剤、
タルク、ステアリン酸マグネシウム及びヒュームドシリカから選ばれた任意に含まれていても良い滑剤、及び
任意に含まれていても良い一種以上の顔料及び／又は着色剤
を含むフィルムコート製剤である、請求項２３記載の医薬組成物。
【請求項２５】
着色及び／又は最終の被覆物が夫々独立にフィルム被覆剤、可塑剤、及び任意に含まれていても良い、滑剤、一種以上の顔料及び／又は着色剤を含むフィルムコート製剤である、請求項２３又は２４記載の医薬組成物。
【請求項２６】
既に坑高血糖剤で治療されていなかった２型糖尿病患者、又は
メトホルミン、スルホニル尿素、チアゾリジンジオン、グリニド、アルファ−グルコシダーゼ遮断薬、GLP-1 又はGLP-1 類似体、及びインスリン又はインスリン類似体から選ばれた一種又は二種の通常の坑高血糖剤による治療にもかかわらず不十分な血糖調節の２型糖尿病患者の代謝疾患の治療及び／又は予防における使用のための請求項１から２５のいずれかに記載の医薬組成物。
【請求項２７】
リナグリプチンが2.5 mgの量で含まれ、かつメトホルミン塩酸塩が750 mg又は1000mgの量で含まれる、請求項２６記載の医薬組成物。
【請求項２８】
組成物が毎日１回２個の錠剤として患者に投与される、請求項２７記載の医薬組成物。
【請求項２９】
リナグリプチンが5 mgの量で含まれ、かつメトホルミン塩酸塩が1000mgの量で含まれる、請求項２６記載の医薬組成物。
【請求項３０】
組成物が毎日１回１個の錠剤として患者に投与される、請求項２９記載の医薬組成物。