【手続補正書】
【提出日】平成28年1月22日(2016.1.22)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
次式Ｉ’（配列番号７４）：
【化４８】
2015506370.tif 000001
［式中、
Ｘ１は、ポリペプチドのＮ末端であり、存在しないか、またはｐＥ、Ｒ、ｌｓｎ、Ｑ、Ａ、Ｋ、および５−アミノ−吉草酸から選択され、
Ｘ２は、Ｒ、Ａ、ｒ、Ｎ−Ｍｅ−Ｒ、Ｋ、Ｈ、ｈＦ、ｈＫ、Ｆ、Ｅ、またはＯｒｎであり、
Ｘ３は、Ｐ、Ａ、ａ、ｐ、４−ＰｈＰ、Ｋ、Ｄ、ピペコリン酸、またはシステイン［システインの側鎖は、Ｘ７位のシステインの側鎖とジスルフィド結合を形成している］であり、
Ｘ４は、Ｒ、Ａ、ｒ、Ｎ−Ｍｅ−Ｒ、Ｆ、Ｅ、またはシステイン［システインの側鎖は、Ｘ７位のシステインの側鎖とジスルフィド結合を形成している］であり、
Ｘ５は、Ｌ、Ｃｈａ、Ａ、Ｄ−Ｌ、Ｎ−Ｍｅ−Ｌ、Ｋ、Ｄ、４−ＰｈＦ、またはＦであり、
Ｘ６およびＸ１２は、独立して、Ｃ、ｃ、ｈＣ、Ｄ−ｈＣ、Ｋ、Ｄ、Ｏｒｎ、Ｄａｂ、またはＥから選択される天然または天然でないアミノ酸であり、Ｘ６とＸ１２の側鎖は、共有結合によって互いに連結して、モノスルフィド（−Ｓ−）、ジスルフィド（−Ｓ−Ｓ−）、もしくはアミド結合（−ＮＨＣ（Ｏ）−もしくは−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−）、または式−Ｓ−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｚ）−ＣＨ２−Ｓ−の連結部のいずれかを形成しており、Ｚは、Ｏ、Ｎ−Ｏ−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）−Ｌ１−Ｒ１、またはＮ−ＮＨ−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）−Ｌ１−Ｒ１であり、Ｒ１は、脂肪酸誘導体であり、Ｌ１は、１つまたは複数のアミノ酸および／または１つまたは複数の−ＮＨ−Ｃ２〜６−アルキレン−ＮＨ−単位を含んだリンカーであり、
または代わりに、Ｘ６はＫであり、Ｘ１３は存在せず、Ｘ１２はＦまたはｆであり、Ｘ１２のＣ末端は、Ｘ６のアミノ側鎖とアミド結合を形成しており、
Ｘ７は、Ｈ、ｈ、Ａ、Ｎ−Ｍｅ−Ａ、ａ、Ａｉｂ、Ｋ、Ｎａｌ、Ｆ、Ｐ、Ｄａｐ、Ｎ、Ｅ、またはシステイン［システインの側鎖は、Ｘ３位のシステインの側鎖またはＸ４位のシステインの側鎖とジスルフィド結合を形成している］であり、
Ｘ８は、Ｋ、ｋ、Ｆ、ｆ、Ａ、ｈＦ、Ｎ−Ｍｅ−Ｒ、Ｅ、または４−アミノ−ｌｓｎであり、
Ｘ９は、Ｇ、Ｎ−Ｍｅ−Ｇ、Ａ、Ｄ、Ｌ、Ｒ、またはＡｉｂであり、
Ｘ１０は、Ｐ、Ａ、ｐ、４−ＰｈＰ、またはピペコリン酸であり、
Ｘ１１は、Ｍ、Ｄ−Ｎｌｅ、Ｎｌｅ、Ｎ−Ｍｅ−Ｎｌｅ、Ｍ（Ｏ）、Ａ、Ｆ、Ｙ、Ｌ、Ｋ、３−ＰｙＡ、またはＣｈａであり、
Ｘ１３は、Ｃ末端であり、存在しないか、またはＦ、ｆ、Ｎ−Ｍｅ−Ｆ、Ｎａｌ、Ｄ−Ｎａｌ、３−Ｂｒ−Ｆ、（Ｓ）−β−３−Ｆ、Ｉ、Ａ、ａ、Ｋ、Ｄａｐ、Ｈ、およびＥから選択され、
Ｎｌｅは、Ｌ−ノルロイシンであり、
Ｄ−ｈＣは、Ｄ−ホモシステインであり、
ｈＣは、Ｌ−ホモシステインであり、
ｈＦは、Ｌ−ホモフェニルアラニンであり、
ｈＫは、Ｌ−リシンであり、
Ｎａｌは、Ｌ−ナファタリンであり、
Ｏｒｎは、オルニチンであり、
Ａｉｂは、α−アミノイソ酪酸であり、
Ｄａｂは、（Ｓ）−ジアミノ酪酸であり、
Ｄａｐは、（Ｓ）−２，３−ジアミノプロピオン酸であり、
Ｍ（Ｏ）は、メチオニンスルホンであり、
Ｃｈａは、（Ｓ）−β−シクロヘキシルアラニンであり、
４−アミノ−ｌｓｎは、４−アミノピペリジン−４−カルボン酸であり、
ｌｓｎは、イソニペコチノイルであり、
ｐＥは、Ｌ−ピログルタミン酸であり、
３−ＰｙＡは、３−（３−ピリジル）−Ｌ−アラニンであり、
４−ＰｈＦは、４−フェニル−Ｌ−フェニルアラニンであり、
Ｎ末端およびＣ末端は、場合により、１、２、３または４個のグリシンアミノ酸と一緒になって環を形成しており、
Ｋ、Ｏｒｎ、Ｄａｂ、Ｄａｐ、ｈＫ、または４−アミノ−Ｉｓｎの側鎖中のアミノ基は、場合により、親油性基にアミド結合によって連結している］
を有するポリペプチド、またはポリペプチドのアミド、エステル、もしくは塩、またはこれらと実質的に同等なポリペプチド。
【請求項２】
次式（配列番号７５）：
【化４９】
2015506370.tif 000002
を有し、
Ｘ１が、不存在、ｐＥ、Ｒ、Ｑ、またはＩｓｎであり、
Ｘ５が、ＬまたはＣｈａであり、
Ｘ７が、Ｈ、Ａｉｂ、Ｆ、Ｋ（ラウロイル）、またはＫ（パルミトイル）であり、
Ｘ８が、Ｋ、Ｆ、または４−アミノ−ｌｓｎであり、
Ｘ９が、ＧまたはＡｉｂであり、
Ｘ１１が、ＮｌｅまたはＣｈａであり、
Ｘ１３が、存在しないか、またはＦ、ｆ、Ｋ（ラウロイル）、Ｋ（パルミトイル）であり、
Ｘ６およびＸ１２が、独立して、Ｃ、ｃ、ｈＣ、Ｄ−ｈＣ、Ｋ、Ｄ、Ｏｒｎ、Ｄａｂ、またはＥから選択される天然または天然でないアミノ酸であり、Ｘ６とＸ１２の側鎖が、共有結合によって互いに連結して、ジスルフィド結合またはアミド結合を形成しており、Ｎ末端およびＣ末端が、場合により、１、２、３または４個のグリシンアミノ酸と一緒になって環を形成している、
ポリペプチド、またはポリペプチドのアミド、エステル、もしくは塩、またはこれらと実質的に同等なポリペプチド。
【請求項３】
Ｘ６およびＸ１２が、Ｋ、Ｏｒｎ、Ｄａｂ、Ｅ、およびＤから独立して選択され、Ｘ６とＸ１２の側鎖が、一緒になってアミド結合を形成している（配列番号７６）、請求項１または２に記載のポリペプチドまたはポリペプチドのアミド、エステル、もしくは塩。
【請求項４】
Ｘ６およびＸ１２が、独立してＣであり、Ｘ６とＸ１２の側鎖が、一緒になってジスルフィド結合を形成している（配列番号７７）、請求項１または２に記載のポリペプチドまたはポリペプチドのアミド、エステル、もしくは塩。
【請求項５】
式ＩＩＩ（配列番号７８）：
【化５０】
2015506370.tif 000003
を有する請求項１、２または４に記載のポリペプチドまたはポリペプチドのアミド、エステル、もしくは塩。
【請求項６】
式ＩＶ（配列番号７９）：
【化５１】
2015506370.tif 000004
を有する、請求項１から５のいずれか一項に記載のポリペプチドまたはポリペプチドのアミド、エステル、もしくは塩。
【請求項７】
式Ｖ（配列番号８０）：
【化５２】
2015506370.tif 000005
を有する、請求項１、２、および４から６のいずれか一項に記載のポリペプチドまたはポリペプチドのアミド、エステル、もしくは塩。
【請求項８】
式ＶＩ（配列番号８１）：
【化５３】
2015506370.tif 000006
を有する、請求項１に記載のポリペプチドまたはポリペプチドのアミド、エステル、もしくは塩。
【請求項９】
式ＶＩＩ（配列番号８２）：
【化５４】
2015506370.tif 000007
を有する、請求項１に記載のポリペプチドまたはポリペプチドのアミド、エステル、もしくは塩。
【請求項１０】
式ＶＩＩＩ（配列番号８３）：
【化５５】
2015506370.tif 000008
［式中、Ｘ１のＮ末端およびＸ１３のＣ末端が、リンカーＬと一緒になって環を形成しており、
Ｌが（Ｇ）ｒであり、Ｇがグリシンであり、ｒが１、２、３または４である］
を有する、請求項１、２、５、６または７に記載のポリペプチドまたはポリペプチドの塩。
【請求項１１】
Ｘ１がＱであり、Ｘ１３がＦであり、ｒが２である（配列番号８４）、請求項１０に記載のポリペプチドまたはポリペプチドの塩。
【請求項１２】
Ｘ６がＫであり、Ｘ１３が存在せず、Ｘ１２がＦまたはｆであり、Ｘ１２のＣ末端が、Ｘ６のアミノ側鎖とアミド結合を形成しており、式ＩＸ（配列番号８５）：
【化５６】
2015506370.tif 000009
を有する、請求項１に記載のポリペプチドまたはポリペプチドのエステル、アミド、もしくは塩。
【請求項１３】
Ｘ１がｐＥである（配列番号８６）、請求項１から９および１２のいずれか一項に記載のポリペプチドまたはポリペプチドのアミド、エステル、もしくは塩。
【請求項１４】
Ｘ１が存在しない（配列番号８７）、請求項１から９および１２のいずれか一項に記載のポリペプチドまたはポリペプチドのアミド、エステル、もしくは塩。
【請求項１５】
Ｎ末端がアミドである、請求項１４に記載のポリペプチドまたはポリペプチドの塩。
【請求項１６】
Ｎ末端が、式−ＮＨＲのアミドであり、Ｒが、アセチル、ベンゾイル、フェナシル、スクシニル、オクタノイル、４−フェニルブタノイル、４−Ｃｌ−Ｐｈ−（ＣＨ２）３Ｃ（Ｏ）−、またはＰｈ−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）−である、請求項１５に記載のポリペプチドまたはポリペプチドの塩。
【請求項１７】
Ｎ末端が、式ＮＨＲ１のアミドであり、Ｒ１が、ＣＨ３Ｃ（Ｏ）−、ＣＨ３−（Ｏ−ＣＨ２ＣＨ２）ｍ−Ｃ（Ｏ）−、パルミトイル（Ｏ２Ｏｃ）ｐ、ミリストイル（Ｏ２Ｏｃ）ｐ、ラウロイル（Ｏ２Ｏｃ）ｐ、またはＰｈ−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）−であり、
ｐは、１〜４の整数であり、
ｍは、１〜１２の整数であり、
ラウロイル（Ｏ２Ｏｃ）は、Ｃ１１Ｈ２３Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（ＣＨ２）２−Ｏ−（ＣＨ２）２−Ｏ−ＣＨ２−Ｃ（Ｏ）−であり、
ミリストイル（Ｏ２Ｏｃ）は、Ｃ１３Ｈ２７Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（ＣＨ２）２−Ｏ−（ＣＨ２）２−Ｏ−ＣＨ２−Ｃ（Ｏ）−であり、
パルミトイル（Ｏ２Ｏｃ）は、Ｃ１５Ｈ３１Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（ＣＨ２）２−Ｏ−（ＣＨ２）２−Ｏ−ＣＨ２−Ｃ（Ｏ）−である、請求項１から９および１２のいずれか一項に記載のポリペプチドまたはポリペプチドの塩。
【請求項１８】
Ｘ１３がＦである（配列番号８８）、請求項１から９のいずれか一項に記載のポリペプチドまたはポリペプチドのアミド、エステル、もしくは塩。
【請求項１９】
Ｘ１３が存在しない（配列番号８９）、請求項１から９のいずれか一項に記載のポリペプチドまたはポリペプチドのアミド、エステル、もしくは塩。
【請求項２０】
Ｃ末端がアミドである、請求項１９に記載のポリペプチドまたはポリペプチドの塩。
【請求項２１】
Ｃ末端が、式−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２のアミドであり、Ｒ２が、−ＮＨ２、−ＮＨ−Ｍｅ、−ＮＨ−ＮＨＢｎ、または−ＮＨ−（ＣＨ２）２−Ｐｈである、請求項２０に記載のポリペプチドまたはポリペプチドの塩。
【請求項２２】
Ｘ５がＬである（配列番号９０）、請求項１から２１のいずれか一項に記載のポリペプチドまたはポリペプチドのアミド、エステル、もしくは塩。
【請求項２３】
Ｘ７がＨである（配列番号９１）、請求項１から７および１０から２２のいずれか一項に記載のポリペプチドまたはポリペプチドのアミド、エステル、もしくは塩。
【請求項２４】
Ｘ８がＫである（配列番号９２）、請求項１から５および８から２３のいずれか一項に記載のポリペプチドまたはポリペプチドのアミド、エステル、もしくは塩。
【請求項２５】
Ｘ９がＧである（配列番号９３）、請求項１から５および８から２４のいずれか一項に記載のポリペプチドまたはポリペプチドのアミド、エステル、もしくは塩。
【請求項２６】
Ｘ１１がＮｌｅである（配列番号９４）、請求項１から２５のいずれか一項に記載のポリペプチドまたはポリペプチドのアミド、エステル、もしくは塩。
【請求項２７】
ｐＥ−Ｒ−Ｐ−Ｒ−Ｌ−Ｋ＊−Ｈ−Ｆ−Ｇ−Ｐ−Ｎｌｅ−Ｄ＊−フェネチルアミン（配列番号８），
ｐＥ−Ｒ−Ｐ−Ｒ−Ｌ−Ｋ＊−Ｈ−Ｆ−Ｇ−Ｐ−Ｎｌｅ−Ｅ＊−フェネチルアミン（配列番号９），
ｐＥ−Ｒ−Ｐ−Ｒ−Ｌ−Ｏｒｎ＊−Ｈ−Ｆ−Ｇ−Ｐ−Ｎｌｅ−Ｄ＊−フェネチルアミン（配列番号１０），
ｐＥ−Ｒ−Ｐ−Ｒ−Ｌ−Ｄａｂ＊−Ｈ−Ｆ−Ｇ−Ｐ−Ｎｌｅ−Ｄ＊−フェネチルアミン（配列番号１１），
ｐＥ−Ｒ−Ｐ−Ｒ−Ｌ−Ｋ＊−Ｆ−Ｋ−Ｇ−Ｐ−Ｎｌｅ−Ｆ＊（配列番号１２），
ｐＥ−Ｒ−Ｐ−Ｒ−Ｌ−Ｋ＊−Ｆ−Ｋ−Ｇ−Ｐ−Ｎｌｅ−ｆ＊（配列番号１３），
＊＊Ｑ−Ｒ−Ｐ−Ｒ−Ｌ−Ｃ＊−Ｆ−Ｋ−Ｇ−Ｐ−Ｎｌｅ−Ｃ＊−Ｆ−Ｇ−Ｇ＊＊（配列番号１４），
ｐＥ−Ｒ−Ｐ−Ｒ−Ｌ−Ｃ＊−Ｈ−Ｋ−Ｇ−Ｐ−Ｎｌｅ−Ｃ＊−Ｆ−ＯＨ（配列番号１５），
ｐＥ−Ｒ−Ｐ−Ｒ−Ｌ−Ｃ＊−Ａｉｂ−Ｋ−Ｇ−Ｐ−Ｎｌｅ−Ｃ＊−Ｆ−ＯＨ（配列番号１６），
ｐＥ−Ｒ−Ｐ−Ｒ−Ｌ−Ｃ＊−Ａｉｂ−Ｋ−Ｇ−Ｐ−Ｎｌｅ−Ｃ＊−ｆ−ＯＨ（配列番号１７），
Ｈ−Ｉｓｎ−Ｒ−Ｐ−Ｒ−Ｌ−Ｃ＊−Ａｉｂ−Ｋ−Ｇ−Ｐ−Ｎｌｅ−Ｃ＊−ｆ−ＯＨ（配列番号１８），
ｐＥ−Ｒ−Ｐ−Ｒ−Ｌ−Ｃ＊−Ｈ−Ｋ−Ｇ−Ｐ−Ｎｌｅ−Ｃ＊−フェネチルアミン（配列番号１９），
ｐＥ−Ｒ−Ｐ−Ｒ−Ｌ−Ｃ＊−Ｈ−Ｋ−Ｇ−Ｐ−Ｎｌｅ−Ｃ＊−ｆ−ＯＨ（配列番号２０），
ｐＥ−Ｒ−Ｐ−Ｒ−Ｃｈａ−Ｃ＊−Ｈ−Ｋ−Ｇ−Ｐ−Ｃｈａ−Ｃ＊−Ｆ−ＯＨ（配列番号２１），
ｐＥ−Ｒ−Ｐ−Ｒ−Ｌ−Ｃ＊−Ｆ−Ｋ−Ｇ−Ｐ−Ｎｌｅ−Ｃ＊−Ｆ−ＯＨ（配列番号２２），
Ｈ−Ｒ−Ｐ−Ｒ−Ｌ−Ｃ＊−Ｈ−Ｋ−Ｇ−Ｐ−Ｎｌｅ−Ｃ＊−Ｆ−ＯＨ（配列番号２３），
Ｈ−Ｒ−Ｒ−Ｐ−Ｒ−Ｌ−Ｃ＊−Ｈ−Ｋ−Ｇ−Ｐ−Ｎｌｅ−Ｃ＊−Ｆ−ＯＨ（配列番号２４），
Ｈ−Ｉｓｎ−Ｒ−Ｐ−Ｒ−Ｌ−Ｃ＊−Ｈ−Ｋ−Ｇ−Ｐ−Ｎｌｅ−Ｃ＊−Ｆ−ＯＨ（配列番号２５），
ｐＥ−Ｒ−Ｐ−Ｒ−Ｌ−Ｃ＊−Ｈ−Ｆ−Ｇ−Ｐ−Ｎｌｅ−Ｃ＊−フェネチルアミン（配列番号２６），
ｐＥ−Ｒ−Ｐ−Ｒ−Ｌ−Ｃ＊−Ｈ−Ｋ−Ａｉｂ−Ｐ−Ｎｌｅ−Ｃ＊−Ｆ−ＯＨ（配列番号２７），
ｐＥ−Ｒ−Ｐ−Ｒ−Ｌ−Ｃ＊−Ｈ−（４−ＮＨ−Ｉｓｎ）−Ｇ−Ｐ−Ｎｌｅ−Ｃ＊−Ｆ−ＯＨ（配列番号２８），
ｐＥ−Ｒ−Ｐ−Ｒ−Ｌ−Ｃ＊−Ｈ−Ｋ−Ｇ−Ｐ−Ｎｌｅ−Ｃ＊−Ｋ（パルミトイル）−ＯＨ（配列番号２９），
ｐＥ−Ｒ−Ｐ−Ｒ−Ｌ−Ｃ＊−Ｋ（パルミトイル）−Ｋ−Ｇ−Ｐ−Ｎｌｅ−Ｃ＊−Ｆ−ＯＨ（配列番号３０），
パルミトイル−Ｏ２Ｏｃ−Ｑ−Ｒ−Ｐ−Ｒ−Ｌ−Ｃ＊−Ｈ−Ｋ−Ｇ−Ｐ−Ｎｌｅ−Ｃ＊−Ｆ−ＯＨ（配列番号３１），
ラウロイル−Ｏ２Ｏｃ−Ｑ−Ｒ−Ｐ−Ｒ−Ｌ−Ｃ＊−Ｈ−Ｋ−Ｇ−Ｐ−Ｎｌｅ−Ｃ＊−Ｆ−ＯＨ（配列番号３２），
ｐＥ−Ｒ−Ｐ−Ｒ−Ｌ−Ｃ＊−Ｈ−Ｋ−Ｇ−Ｐ−Ｎｌｅ−Ｃ＊−Ｋ（ラウロイル）−ＯＨ（配列番号３３），
ｐＥ−Ｒ−Ｐ−Ｒ−Ｌ−Ｃ＊−Ｋ（ラウロイル）−Ｋ−Ｇ−Ｐ−Ｎｌｅ−Ｃ＊−Ｆ−ＯＨ（配列番号３４），
ｐＥ−Ｒ−Ｐ−Ｃ＊＊−Ｌ−Ｃ＊−Ｃ＊＊−Ｋ−Ｇ−Ｐ−Ｎｌｅ−Ｃ＊−Ｆ−ＯＨ（配列番号３５）、
ｐＥ−Ｒ−Ｃ＊＊−Ｒ−Ｌ−Ｃ＊−Ｃ＊＊−Ｋ−Ｇ−Ｐ−Ｎｌｅ−Ｃ＊−Ｆ−ＯＨ（配列番号３６）；
ｐＥ−ｒ−Ｐ−Ｒ−Ｌ−Ｃ＊−Ｈ−Ｋ−Ｇ−Ｐ−Ｎｌｅ−Ｃ＊−Ｆ−ＯＨ（配列番号３７）；
ｐＥ−Ｆ−Ｐ−Ｒ−Ｌ−Ｃ＊−Ｈ−Ｋ−Ｇ−Ｐ−Ｎｌｅ−Ｃ＊−Ｆ−ＯＨ（配列番号３８）；
ｐＥ−Ｅ−Ｐ−Ｒ−Ｌ−Ｃ＊−Ｈ−Ｋ−Ｇ−Ｐ−Ｎｌｅ−Ｃ＊−Ｆ−ＯＨ（配列番号３９）；
ｐＥ−Ｒ−ｐ−Ｒ−Ｌ−Ｃ＊−Ｈ−Ｋ−Ｇ−Ｐ−Ｎｌｅ−Ｃ＊−Ｆ−ＯＨ（配列番号４０）；
ｐＥ−Ｒ−Ｋ−Ｒ−Ｌ−Ｃ＊−Ｈ−Ｋ−Ｇ−Ｐ−Ｎｌｅ−Ｃ＊−Ｆ−ＯＨ（配列番号４１）；
ｐＥ−Ｒ−Ｄ−Ｒ−Ｌ−Ｃ＊−Ｈ−Ｋ−Ｇ−Ｐ−Ｎｌｅ−Ｃ＊−Ｆ−ＯＨ（配列番号４２）；
ｐＥ−Ｒ−Ｐ−Ｆ−Ｌ−Ｃ＊−Ｈ−Ｋ−Ｇ−Ｐ−Ｎｌｅ−Ｃ＊−Ｆ−ＯＨ（配列番号４３）；
ｐＥ−Ｒ−Ｐ−Ｒ−Ｋ−Ｃ＊−Ｈ−Ｋ−Ｇ−Ｐ−Ｎｌｅ−Ｃ＊−Ｆ−ＯＨ（配列番号４４）；
ｐＥ−Ｒ−Ｐ−Ｒ−Ｌ−Ｃ＊−Ｈ−Ｅ−Ｇ−Ｐ−Ｎｌｅ−Ｃ＊−Ｆ−ＯＨ（配列番号４５）；
ｐＥ−Ｒ−Ｐ−Ｒ−Ｌ−Ｃ＊−Ｈ−Ｋ−Ｄ−Ｐ−Ｎｌｅ−Ｃ＊−Ｆ−ＯＨ（配列番号４６）；
ｐＥ−Ｒ−Ｐ−Ｅ−Ｌ−Ｃ＊−Ｈ−Ｋ−Ｇ−Ｐ−Ｎｌｅ−Ｃ＊−Ｆ−ＯＨ（配列番号４７）；
ｐＥ−Ｒ−Ｐ−Ｒ−（４−ＰｈＦ）−Ｃ＊−Ｈ−Ｋ−Ｇ−Ｐ−Ｎｌｅ−Ｃ＊−Ｆ−ＯＨ（配列番号４８）；
ｐＥ−Ｒ−Ｐ−Ｒ−Ｄ−Ｃ＊−Ｈ−Ｋ−Ｇ−Ｐ−Ｎｌｅ−Ｃ＊−Ｆ−ＯＨ（配列番号４９）；
ｐＥ−Ｒ−Ｐ−Ｒ−Ｌ−Ｃ＊−Ｅ−Ｋ−Ｇ−Ｐ−Ｎｌｅ−Ｃ＊−Ｆ−ＯＨ（配列番号５０）；
ｐＥ−Ｒ−Ｐ−Ｒ−Ｌ−Ｃ＊−Ｈ−Ｋ−Ｌ−Ｐ−Ｎｌｅ−Ｃ＊−Ｆ−ＯＨ（配列番号５１）；
ｐＥ−Ｒ−Ｐ−Ｒ−Ｌ−Ｃ＊−Ｈ−Ｋ−Ｒ−Ｐ−Ｎｌｅ−Ｃ＊−Ｆ−ＯＨ（配列番号５２）；
ｐＥ−Ｒ−Ｐ−Ｒ−Ｌ−Ｃ＊−Ｈ−Ｋ−Ｇ−（ピペコリン酸）−Ｎｌｅ−Ｃ＊−Ｆ−ＯＨ（配列番号５３）；
ｐＥ−Ｒ−Ｐ−Ｒ−Ｌ−Ｃ＊−Ｈ−Ｋ−Ｇ−Ｐ−（３−ＰｙＡ）−Ｃ−Ｆ−ＯＨ（配列番号５４）；
ｐＥ−Ｒ−Ｐ−Ｒ−Ｌ−Ｃ＊−Ｈ−Ｋ−Ｇ−Ｐ−Ｎｌｅ−Ｃ＊−Ｈ−ＯＨ（配列番号５５）；
ｐＥ−Ｒ−Ｐ−Ｒ−Ｌ−Ｃ＊−Ｈ−Ｋ−Ｇ−Ｐ−Ｎｌｅ−Ｃ＊−Ｅ−ＯＨ（配列番号５６）；
ｐＥ−Ｒ−Ｐ−Ｒ−Ｌ−Ｃ＊−Ｈ−Ｋ−Ｇ−Ｐ−Ｎｌｅ−Ｃ＊−ＮＨ２（配列番号７０）；
ｐＥ−Ｒ−Ｐ−Ｒ−Ｌ−Ｃ＊−Ｈ−Ｋ−Ｇ−Ｐ−Ｎｌｅ−Ｃ＊−Ｆ−ＮＨ２（配列番号６９）；
ｐＥ−Ｒ−Ｐ−Ｒ−Ｌ−Ｃ＊−Ｈ−Ｋ−Ｇ−Ｐ−Ｎｌｅ−Ｃ＊−ＯＨ（配列番号５７）；
ｐＥ−Ｒ−Ｐ−Ｒ−Ｌ−Ｃ＊−Ｈ−Ｋ−Ｇ−Ｐ−Ｎｌｅ−ｈＣ＊−Ｆ−ＯＨ（配列番号５８）；
ｐＥ−Ｒ−Ｐ−Ｒ−Ｌ−ｈＣ＊−Ｈ−Ｋ−Ｇ−Ｐ−Ｎｌｅ−ｈＣ＊−Ｆ−ＯＨ（配列番号５９）；
ｐＥ−Ｒ−Ｐ−Ｒ−Ｌ−ｃ＊−Ｈ−Ｋ−Ｇ−Ｐ−Ｎｌｅ−Ｃ＊−Ｆ−ＯＨ（配列番号６０）；
ｐＥ−Ｒ−Ｐ−Ｒ−Ｌ−Ｃ＊−Ｈ−Ｋ−Ｇ−Ｐ−Ｎｌｅ−（Ｄ−ｈＣ）＊−Ｆ−ＯＨ（配列番号６１）；
ｐＥ−Ｒ−Ｐ−Ｒ−Ｌ−（Ｄ−ｈＣ）＊−Ｈ−Ｋ−Ｇ−Ｐ−Ｎｌｅ−（Ｄ−ｈＣ）＊−Ｆ−ＯＨ（配列番号６２）；
ミリストイルＯ２ＯｃＯ２ＯｃＱ−Ｒ−Ｐ−Ｒ−Ｌ−Ｃ＊−Ｈ−Ｋ−Ｇ−Ｐ−Ｎｌｅ−Ｃ＊−ｆ−ＯＨ（配列番号６５）；
ミリストイルＯ２ＯｃＯ２ＯｃＯ２ＯｃＱ−Ｒ−Ｐ−Ｒ−Ｌ−Ｃ＊−Ｈ−Ｋ−Ｇ−Ｐ−Ｎｌｅ−Ｃ＊−ｆ−ＯＨ（配列番号６６）；
ミリストイルＯ２ＯｃＯ２ＯｃＯ２ＯｃＯ２ＯｃＱ−Ｒ−Ｐ−Ｒ−Ｌ−Ｃ＊−Ｈ−Ｋ−Ｇ−Ｐ−Ｎｌｅ−Ｃ−ｆ−ＯＨ（配列番号６７）；
ｐＥ−Ｒ−Ｐ−Ｒ−Ｌ−Ｃ＊Ｈ−Ｋ−Ｇ−Ｐ−Ｎｌｅ−ｃ＊−Ｆ−ＯＨ（配列番号６３）；
ｐＥ−Ｒ−Ｐ−Ｒ−Ｌ−ｃ＊−Ｈ−Ｋ−Ｇ−Ｐ−Ｎｌｅ−ｃ＊−Ｆ−ＯＨ（配列番号６４）；および
ｐＥ−Ｒ−Ｐ−Ｒ−Ｌ−Ｃ＊−Ｈ−Ｋ（Ｍｙｒ）−Ｇ−Ｐ−Ｎｌｅ−Ｃ＊−Ｆ−ＯＨ（配列番号６８）
ｐＥ−Ｒ−Ｐ−Ｒ−Ｌ−Ｃ＊＊＊−Ｈ−Ｋ−Ｇ−Ｐ−Ｎｌｅ−Ｃ＊＊＊−Ｆ−ＯＨ（配列番号７１）
から選択され、「＊」の付いた２つのアミノ酸は、それぞれその側鎖または末端を介して、ジスルフィド結合またはアミド結合を形成しているアミノ酸を表し、「＊＊」の付いた２つのアミノ酸は、その側鎖を介したジスルフィド結合またはその末端を介したアミド結合を形成しているアミノ酸を表し、「＊＊＊」の付いた２つのアミノ酸は、その側鎖を介してモノスルフィド結合または−Ｓ−ＣＨ２−Ｃ（Ｏ）−ＣＨ２−Ｓ−連結部を形成しているアミノ酸を表す、請求項１に記載のポリペプチドまたはポリペプチドのアミド、エステル、もしくは塩。
【請求項２８】
ｐＥ−Ｒ−Ｐ−Ｒ−Ｌ−Ｃ＊−Ｈ−Ｋ−Ｇ−Ｐ−Ｎｌｅ−Ｃ＊−Ｆ−ＯＨ（配列番号１５），
ｐＥ−Ｒ−Ｐ−Ｒ−Ｌ−Ｃ＊−Ａｉｂ−Ｋ−Ｇ−Ｐ−Ｎｌｅ−Ｃ＊−Ｆ−ＯＨ（配列番号１６），
ｐＥ−Ｒ−Ｐ−Ｒ−Ｌ−Ｃ＊−Ａｉｂ−Ｋ−Ｇ−Ｐ−Ｎｌｅ−Ｃ＊−ｆ−ＯＨ（配列番号１７），
Ｈ−Ｉｓｎ−Ｒ−Ｐ−Ｒ−Ｌ−Ｃ＊−Ａｉｂ−Ｋ−Ｇ−Ｐ−Ｎｌｅ−Ｃ＊−ｆ−ＯＨ（配列番号１８），
ｐＥ−Ｒ−Ｐ−Ｒ−Ｌ−Ｃ＊−Ｈ−Ｋ−Ｇ−Ｐ−Ｎｌｅ−Ｃ＊−フェネチルアミン（配列番号１９），
ｐＥ−Ｒ−Ｐ−Ｒ−Ｌ−Ｃ＊−Ｈ−Ｋ−Ｇ−Ｐ−Ｎｌｅ−Ｃ＊−ｆ−ＯＨ（配列番号２０），
ｐＥ−Ｒ−Ｐ−Ｒ−Ｃｈａ−Ｃ＊−Ｈ−Ｋ−Ｇ−Ｐ−Ｃｈａ−Ｃ＊−Ｆ−ＯＨ（配列番号２１），
ｐＥ−Ｒ−Ｐ−Ｒ−Ｌ−Ｃ＊−Ｆ−Ｋ−Ｇ−Ｐ−Ｎｌｅ−Ｃ＊−Ｆ−ＯＨ（配列番号２２），
Ｈ−Ｒ−Ｐ−Ｒ−Ｌ−Ｃ＊−Ｈ−Ｋ−Ｇ−Ｐ−Ｎｌｅ−Ｃ＊−Ｆ−ＯＨ（配列番号２３），
Ｈ−Ｒ−Ｒ−Ｐ−Ｒ−Ｌ−Ｃ＊−Ｈ−Ｋ−Ｇ−Ｐ−Ｎｌｅ−Ｃ＊−Ｆ−ＯＨ（配列番号２４），
Ｈ−Ｉｓｎ−Ｒ−Ｐ−Ｒ−Ｌ−Ｃ＊−Ｈ−Ｋ−Ｇ−Ｐ−Ｎｌｅ−Ｃ＊−Ｆ−ＯＨ（配列番号２５），および
ｐＥ−Ｒ−Ｐ−Ｒ−Ｌ−Ｃ＊−Ｈ−Ｆ−Ｇ−Ｐ−Ｎｌｅ−Ｃ＊−フェネチルアミン（配列番号２６）；
から選択され、２つのシステインアミノ酸Ｃ＊の側鎖は、一緒になって、ジスルフィド結合を形成している、請求項２７に記載のポリペプチドまたはポリペプチドのアミド、エステル、もしくは塩。
【請求項２９】
ＡＰＪ受容体のアゴニズムに反応を示す疾患または障害を治療または予防するための医薬組成物であって、治療有効量の請求項１から２８のいずれか一項に記載のポリペプチドまたはそのアミド、エステル、もしくは塩を含む医薬組成物。
【請求項３０】
疾患または障害が、急性代償不全心不全（ＡＤＨＦ）、慢性心不全、肺高血圧、心房細動、Ｂｒｕｇａｄａ症候群、心室性頻拍、アテローム性動脈硬化症、高血圧、再狭窄、虚血性心血管疾患、心筋症、心臓線維症、不整脈、水分貯留、糖尿病（妊娠糖尿病を含める）、肥満、末梢動脈疾患、脳血管発作、一過性脳虚血発作、外傷性脳損傷、筋萎縮性側索硬化症、熱傷（日焼けを含める）、および子癇前症から選択される、請求項２９に記載の組成物。
【請求項３１】
医薬として使用するための、請求項１から２８のいずれか一項に記載のポリペプチドまたはそのアミド、エステル、もしくは塩。
【請求項３２】
ＡＰＪ受容体のアゴニズムに反応を示す疾患または障害の治療または予防において使用するための、請求項１から２８のいずれか一項に記載のポリペプチドまたはそのアミド、塩のエステル。
【請求項３３】
急性代償不全心不全（ＡＤＨＦ）、慢性心不全、肺高血圧、心房細動、Ｂｒｕｇａｄａ症候群、心室性頻拍、アテローム性動脈硬化症、高血圧、再狭窄、虚血性心血管疾患、心筋症、心臓線維症、不整脈、水分貯留、糖尿病（妊娠糖尿病を含める）、肥満、末梢動脈疾患、脳血管発作、一過性脳虚血発作、外傷性脳損傷、筋萎縮性側索硬化症、熱傷（日焼けを含める）、または子癇前症の治療において使用するための、請求項１から２８のいずれか一項に記載のポリペプチドまたはそのアミド、塩のエステル。
【請求項３４】
治療有効量の請求項１から２８のいずれか一項に記載のポリペプチドまたはそのアミド、エステル、もしくは塩と、治療活性のある１種または複数の共薬剤（co-agent）とを含む組合せ。
【請求項３５】
共薬剤が、イノトロープ、βアドレナリン受容体遮断薬、ＨＭＧ−ＣｏＡ還元酵素阻害薬、アンジオテンシンＩＩ受容体アンタゴニスト、アンジオテンシン変換酵素（ＡＣＥ）阻害薬、カルシウムチャネル遮断薬（ＣＣＢ）、エンドセリンアンタゴニスト、レニン阻害薬、利尿薬、ＡｐｏＡ−Ｉ模倣薬、抗糖尿病薬、抗肥満薬、アルドステロン受容体遮断薬、エンドセリン受容体遮断薬、アルドステロンシンターゼ阻害薬（ＡＳＩ）、ＣＥＴＰ阻害薬、抗凝血薬、リラキシン、ＢＮＰ（ネシリチド）、およびＮＥＰ阻害薬から選択される、請求項３４に記載の組合せ。