【手続補正書】
【提出日】平成28年10月26日(2016.10.26)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
被験者への経口投与用の遅延放出性薬物製剤からの前記被験者の腸内における薬物放出を加速するのに使用するための分離層であって、前記製剤は、
前記薬物を含むコアと、
前記コアを被覆する前記分離層と、
前記薬物の腸内放出を提供するための、外部層と内部層とを含む外部コーティングと、を含み、
前記外部層は、ｐＨ６以上にｐＨ閾値を有するｐＨ依存性可溶性ポリマー材料を含み、
前記内部層は腸液又は胃腸液に可溶である可溶性ポリマー材料を含み、前記可溶性ポリマー材料は、少なくとも部分的に中和されたポリカルボン酸ポリマーと、非イオン性ポリマーとから成る群から選択され、但し、前記可溶性ポリマー材料が非イオン性ポリマーである場合には、前記内部層は緩衝剤及び塩基から選択される少なくとも１種の添加剤を含む、分離層。
【請求項２】
１ｍｇポリマー／ｃｍ２〜５ｍｇポリマー／ｃｍ２のコーティング量を有する、請求項１に記載の分離層。
【請求項３】
５μｍ〜１００μｍの厚さを有する、請求項1又は２に記載の分離層。
【請求項４】
前記分離層が少なくとも１種の非イオン性ポリマーを含む、請求項１〜３のいずれかに記載の分離層。
【請求項５】
前記内部層の前記可溶性ポリマー材料が前記少なくとも部分的に中和されたポリカルボン酸ポリマーである、請求項１〜４のいずれかに記載の分離層。
【請求項６】
前記ポリカルボン酸ポリマーのカルボン酸基の、少なくとも１０％が、カルボキシレートアニオンの形態である、請求項５に記載の分離層。
【請求項７】
前記外部層の前記ｐＨ依存性可溶性ポリマー材料が、前記内部層の前記可溶性ポリマー材料と同じポリカルボン酸ポリマーを主体とし、前記内部層の前記可溶性ポリマー材料は前記外部層の前記ｐＨ依存性可溶性ポリマー材料よりも高い中和度を有する、請求項５又は６に記載の分離層。
【請求項８】
前記内部層の前記可溶性ポリマー材料が（メタ）アクリル酸と（メタ）アクリル酸メチルエステルとの完全に中和されたコポリマーである、請求項５〜７のいずれかに記載の分離層。
【請求項９】
前記内部層が緩衝剤及び塩基から選択される少なくとも１種の添加剤を含む、請求項５〜８のいずれかに記載の分離層。
【請求項１０】
前記内部層の前記可溶性ポリマー材料が前記非イオン性ポリマーである、請求項１〜４のいずれかに記載の分離層。
【請求項１１】
内部層が少なくとも１種の緩衝剤と少なくとも１種の塩基とを含む、請求項１〜１０のいずれかに記載の分離層。
【請求項１２】
緩衝剤がリン酸二水素カリウムである、請求項１〜１１のいずれかに記載の分離層。
【請求項１３】
緩衝剤が、内部層の可溶性ポリマー材料の乾燥重量に基づいて、全量で０．１重量％〜５０重量％の量で内部層中に存在する、請求項１〜１２のいずれかに記載の分離層。
【請求項１４】
緩衝剤が、内部層の少なくとも部分的に中和されたポリカルボン酸の乾燥重量に基づいて、全量で０．１重量％〜２０重量％の量で内部層中に存在する、請求項１〜１３のいずれかに記載の分離層。
【請求項１５】
緩衝剤が、内部層の非イオン性ポリマーの乾燥重量に基づいて、全量で１０重量％〜３０重量％の量で内部層中に存在する、請求項１〜１３のいずれかに記載の分離層。
【請求項１６】
塩基が水酸化ナトリウムである、請求項１〜１５のいずれかに記載の分離層。
【請求項１７】
外部層のｐＨ依存性可溶性ポリマー材料が、ｐＨ６以上のｐＨ閾値を有する少なくとも２つの異なるポリマーのブレンドである、請求項１〜１６のいずれかに記載の分離層。
【請求項１８】
前記ｐＨ依存性可溶性ポリマー材料が唯一のフィルム形成ポリマー材料として外部層中に存在する、請求項１〜１７のいずれかに記載の分離層。
【請求項１９】
前記ｐＨ依存性可溶性ポリマー材料が結腸バクテリアによる攻撃を受けやすい消化性ポリマー材料との混和物として外部層中に存在する、請求項１〜１７のいずれかに記載の分離層。
【請求項２０】
前記消化性ポリマー材料及び前記ｐＨ依存性可溶性ポリマー材料が最大６０：４０の比率で外部層中に存在する、請求項１９に記載の分離層。
【請求項２１】
被験者への経口投与用の遅延放出性薬物製剤からの前記被験者の腸内における薬物放出を加速させるための分離層の使用であって、前記製剤は、
前記薬物を含むコアと、
前記コアを被覆する前記分離層と、
前記薬物の腸内放出を提供するための、外部層と内部層とを含む外部コーティングと、を含み、
前記外部層は、ｐＨ５以上にｐＨ閾値を有するｐＨ依存性可溶性ポリマー材料を含み、
前記内部層は腸液又は胃腸液に可溶である可溶性ポリマー材料を含み、前記可溶性ポリマー材料は、少なくとも部分的に中和されたポリカルボン酸ポリマーと、非イオン性ポリマーとから成る群から選択され、但し、前記可溶性ポリマー材料が非イオン性ポリマーである場合には、前記内部層は緩衝剤及び塩基から選択される少なくとも１種の添加剤を含む、使用。
【請求項２２】
経口投与用の遅延放出性薬物製剤を製造する方法であって、前記方法は、
前記薬物を含むコアを提供することと、
前記コアを分離層で被覆して被分離コアを製造することと、
前記被分離コアを、前記薬物の腸内放出を提供するための、外部層と内部層とを含む外部コーティングで被覆することと、を含み、
前記外部層はｐＨ６以上にｐＨ閾値を有するｐＨ依存性可溶性ポリマー材料を含み、
前記内部層は腸液又は胃腸液に可溶である可溶性ポリマー材料を含み、前記可溶性ポリマー材料は、少なくとも部分的に中和されたポリカルボン酸ポリマーと、非イオン性ポリマーとからなる群から選択され、但し、前記可溶性ポリマー材料が非イオン性ポリマーである場合には、前記内部層は緩衝剤及び塩基から選択される少なくとも１種の添加剤を含む、分離層がない同等の製剤と比べ、腸内における薬物の放出の加速を提供する遅延放出性薬物製剤を製造する方法。
【請求項２３】
被験者の腸へ薬物を送達するための経口投与用の遅延放出性薬物製剤であって、前記製剤は、
前記薬物を含むコアと、
前記コアを被覆する前記分離層と、
前記薬物の腸内放出を提供するための、外部層と内部層とを含む外部コーティングと、を含み、
前記外部層は、ｐＨ５以上にｐＨ閾値を有するｐＨ依存性可溶性ポリマー材料から成るフィルム形成ポリマー材料を含み、
前記内部層は腸液又は胃腸液に可溶である可溶性ポリマー材料を含み、前記可溶性ポリマー材料は、少なくとも部分的に中和されたポリカルボン酸ポリマーと、非イオン性ポリマーとから成る群から選択され、但し、前記可溶性ポリマー材料が非イオン性ポリマーである場合には、前記内部層は緩衝剤及び塩基から選択される少なくとも１種の添加剤を含む、製剤。
【請求項２４】
保存後の被験者への経口投与用の遅延放出性薬物製剤からの、前記被験者の腸内における薬物放出の減速を防ぐための分離層の使用であって、前記製剤は、
前記薬物を含むコアと、
前記コアを被覆する前記分離層と、
前記薬物の腸内放出を提供するための、外部層と内部層とを含む外部コーティングと、を含み、
前記外部層はｐＨ６以上にｐＨ閾値を有するｐＨ依存性可溶性ポリマー材料を含み、
前記内部層は腸液又は胃腸液に可溶である可溶性ポリマー材料を含み、前記可溶性ポリマー材料は、少なくとも部分的に中和されたポリカルボン酸ポリマーと、非イオン性ポリマーとから成る群から選択され、但し、前記可溶性ポリマー材料が非イオン性ポリマーである場合には、前記内部層は緩衝剤及び塩基から選択される少なくとも１種の添加剤を含む、使用。