【手続補正書】
【提出日】平成28年8月19日(2016.8.19)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）又は（Ｉａ）
【化１】
2015526448.tif 000001
の化合物、又はその鏡像異性体、ジアステレオ異性体、互変異性体、水和物、溶媒和物、若しくは薬学的に許容され得る塩。
式中、各Ａは、結合、−Ｏ−、−Ｓ−、又は−ＮＲ5−であり、
各Ｒは、−Ｘ−Ｚであり、
Ｘは、−（ＣＲ7Ｒ7a）m−又は−Ｃ（＝Ｏ）−であり、
Ｚは、式（ＩＩ）又は（ＩＩａ）：
【化２】
2015526448.tif 000002
を有し、
式中、各Ｂは、結合、−（ＣＲ7Ｒ7a）m−又は−Ｃ（＝Ｏ）−であり、
各Ｗは、ＣＲ7又はＮであり、
各Ｙは、−（ＣＲ7Ｒ7a）m−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）q−又は−ＮＲ6−であり、
各Ｒ1は、アリール又はヘテロアリールであり、
各Ｒ2は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル又はアルコキシカルボニルであり、
各Ｒ3は、アリール又はヘテロアリールであり、
各Ｒ4は、Ｈ、又はＣ1-4アルキルであり、
Ｒ5は、Ｈ、アルキル、−（ＣＲ7Ｒ7a）m−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−Ｒ8、アルケニル又はアルキニルであり、
各Ｒ6は、アルキル、−（ＣＲ7Ｒ7a）m−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−Ｒ8、アルケニル又はアルキニルであり、
各Ｒ7a及びＲ7は、独立に、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、アルキル、ハロアルキル、−（ＣＨ2）m−ＯＨ又は−（ＣＨ2）m−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−Ｒ8であり、
各Ｒ8及びＲ8aは、独立に、Ｈ、アルキル、ハロアルキル、アミノアルキル、Ｂｏｃ−ＮＨ−アルキル、アルコキシ、−（ＣＨ2）m−ＯＨ、−（ＣＨ2）m−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（ＣＨ2）m−Ｈ又は−（ＣＨ2）m−ＯＣ（＝Ｏ）−（ＣＨ2）m−Ｈであり、
Ｂｏｃは、ｔｅｒｔ−ブチルオキシカルボニルであり、
各Ｒ9は、独立に、−（ＣＲ7Ｒ7a）t−ＯＨ、−（ＣＲ7Ｒ7a）m−Ｓ（＝Ｏ）q−Ｒ8、−（ＣＲ7Ｒ7a）m−ＯＳ（＝Ｏ）q−Ｒ8、−（ＣＲ7Ｒ7a）m−Ｓ（＝Ｏ）qＯ−Ｒ8、−（ＣＲ7Ｒ7a）m−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ8、−（ＣＲ7Ｒ7a）m−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−Ｒ8、−（ＣＲ7Ｒ7a）m−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（ＣＲ7Ｒ7a）m−ＯＣ（＝Ｏ）Ｏ−Ｒ8、−（ＣＲ7Ｒ7a）m−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（ＣＲ7Ｒ7a）m−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｒ8、−（ＣＲ7Ｒ7a）m−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（ＣＲ7Ｒ7a）m−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−Ｒ8、−（ＣＲ7Ｒ7a）t−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｒ8、トリアゾリル、テトラゾリル又は−（ＣＲ7Ｒ7a）m−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ8）2であり、ただし、Ｒ9が−（ＣＲ7Ｒ7a）t−ＯＨであるとき、Ｒ3は、アリール、フリル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、オキサゾリル、ピロリル、ピリミジニル、ピリダジニル、チアゾリル、ジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、チエニル、ピラゾリル、イソチアゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、ピラジニル、ピラニル又はトリアジニルであり、
各ｎは、独立に、１、２又は３であり、
各ｔは、独立に、１、２、３又は４であり、
各ｍは、独立に、０、１、２、３又は４であり、
各ｑは、独立に、０、１又は２であり、
任意に、上記アリール、ヘテロアリール、アルキル、ハロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アルコキシカルボニル、アラルキル、ヘテロアリールアルキル、アミノアルキル、アルコキシ、フラニル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、オキサゾリル、ピロリル、ピリミジニル、ピリダジニル、チアゾリル、ジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、チエニル、ピラゾリル、イソチアゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、ピラジニル、ピラニル、トリアジニル、ヘテロシクリル及びヘテロシクリルアルキルの各々は、独立に、１つ又はそれ以上の同じであるか若しくは異なる置換基により置換されていてもよく、その置換基は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、アルキル、アルコキシ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、アルキルアミノ、アミノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、−（ＣＲ7Ｒ7a）m−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−Ｒ8a、ハロアルキル置換アリール、ハロゲン置換アリール、−（ＣＲ7Ｒ7a）m−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ8a）2又はトリフルオロメチルスルホニルである。
【請求項２】
Ｚが、式（ＩＩＩ）又は（ＩＩＩａ）：
【化３】
2015526448.tif 000003
を有し、
式中、各Ｂは、結合又は−（ＣＲ7Ｒ7a）m−であり、
各Ｙは、−（ＣＲ7Ｒ7a）m−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）q−又は−ＮＲ6−であり、
各Ｒ6は、Ｃ1-4アルキル、−（ＣＲ7Ｒ7a）m−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−Ｒ8、Ｃ2-4アルケニル又はＣ2-4アルキニルであり、
各Ｒ7a及びＲ7は、独立に、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｃ1-4アルキル、−（ＣＨ2）m−ＯＨ、Ｃ1-4ハロアルキル又は−（ＣＨ2）m−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−Ｒ8であり、
各Ｒ8は、独立に、Ｈ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-4ハロアルキル、アミノ−Ｃ1-4−アルキル、Ｂｏｃ−ＮＨ−Ｃ1-4−アルキル、Ｃ1-4アルコキシ、−（ＣＨ2）m−ＯＨ、−（ＣＨ2）m−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（ＣＨ2）m−Ｈ又は−（ＣＨ2）m−ＯＣ（＝Ｏ）−（ＣＨ2）m−Ｈであり、
各Ｒ9は、独立に、−（ＣＲ7Ｒ7a）t−ＯＨ、−（ＣＲ7Ｒ7a）m−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ8、−（ＣＲ7Ｒ7a）m−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−Ｒ8、−（ＣＲ7Ｒ7a）m−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（ＣＲ7Ｒ7a）m−ＯＣ（＝Ｏ）Ｏ−Ｒ8、−（ＣＲ7Ｒ7a）m−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（ＣＲ7Ｒ7a）m−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｒ8、−（ＣＲ7Ｒ7a）m−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（ＣＲ7Ｒ7a）m−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−Ｒ8、−（ＣＲ7Ｒ7a）t−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｒ8、トリアゾリル、テトラゾリル又は−（ＣＲ7Ｒ7a）m−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ8）2であり、ただし、Ｒ9が−（ＣＲ7Ｒ7a）t−ＯＨであるとき、Ｒ3は、Ｃ6-10アリール、フリル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、オキサゾリル、ピロリル、ピリミジニル、ピリダジニル、チアゾリル、ジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、チエニル、ピラゾリル、イソチアゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、ピラジニル、ピラニル又はトリアジニルであり、
各ｎは、独立に、１又は２であり、
各ｔは、独立に、１、２、３又は４であり、
各ｍは、独立に、０、１、２、３又は４である請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｚが、
【化４】
2015526448.tif 000004
であり、
式中、各Ｒ6は、独立に、メチル、エチル又はプロピルであり、
各Ｒ7及びＲ7aは、独立に、Ｈ、メチル、エチル、−（ＣＨ2）m−ＯＨ、−（ＣＨ2）m−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−Ｒ8又はプロピルであり、
各Ｒ8は、独立に、Ｈ、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、１−メチルプロピル、２−メチルプロピル、アミノメチル、１−アミノ−２−メチルプロピル、１−アミノエチル、２−アミノエチル、１−アミノブチル、１−アミノプロピル、２−アミノプロピル、Ｂｏｃ−ＮＨ−メチル、１−Ｂｏｃ−ＮＨ−２−メチルプロピル、１−Ｂｏｃ−ＮＨ−エチル、２−Ｂｏｃ−ＮＨ−エチル、１−Ｂｏｃ−ＮＨ−ブチル、１−Ｂｏｃ−ＮＨ−プロピル、２−Ｂｏｃ−ＮＨ−プロピル、メトキシ、エトキシ、−（ＣＨ2）m−ＯＨ、−（ＣＨ2）m−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（ＣＨ2）m−Ｈ、−（ＣＨ2）m−ＯＣ（＝Ｏ）−（ＣＨ2）m−Ｈ又はｔｅｒｔ−ブチルであり、
各Ｒ9は、独立に、トリアゾリル、テトラゾリル、−（ＣＲ7Ｒ7a）t−ＯＨ、−（ＣＲ7Ｒ7a）m−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ8、−（ＣＲ7Ｒ7a）m−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−Ｒ8、−（ＣＲ7Ｒ7a）m−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（ＣＲ7Ｒ7a）m−ＯＣ（＝Ｏ）Ｏ−Ｒ8、−（ＣＲ7Ｒ7a）m−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（ＣＲ7Ｒ7a）m−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｒ8、−（ＣＲ7Ｒ7a）t−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｒ8又は−（ＣＲ7Ｒ7a）m−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ8）2であり、ただし、Ｒ9が−（ＣＲ7Ｒ7a）t−ＯＨであるとき、Ｒ3は、フェニル、フリル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、オキサゾリル、ピロリル、ピリミジニル、ピリダジニル、チアゾリル、ジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、チエニル、ピラゾリル、イソチアゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、ピラジニル、ピラニル又はトリアジニルである請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ3がＣ6-10アリール又は５〜６員のヘテロアリールであり、任意に、このヘテロアリール及びアリールの各々は、独立に、１つ若しくはそれ以上の同じであるか又は異なる置換基により置換されていてもよく、その置換基は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、メトキシ、エトキシ、メチルアミノ、エチルアミノ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、アミノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、−（ＣＲ7Ｒ7a）m−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−Ｒ8a、−（ＣＲ7Ｒ7a）m−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ8a）2又はトリフルオロメチルスルホニルであり、
各Ｒ7a及びＲ7は、独立に、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4ハロアルキル、−（ＣＨ2）m−ＯＨ又は−（ＣＨ2）m−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−Ｒ8であり、
各Ｒ8a及びＲ8は、独立に、Ｈ、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4ハロアルキル、アミノ−Ｃ1-4−アルキル、Ｂｏｃ−ＮＨ−Ｃ1-4−アルキル、Ｃ1-4アルコキシ、−（ＣＨ2）m−ＯＨ、−（ＣＨ2）m−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（ＣＨ2）m−Ｈ又は−（ＣＨ2）m−ＯＣ（＝Ｏ）−（ＣＨ2）m−Ｈである請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ3が、以下の式：
【化５】
2015526448.tif 000005
のうちの１つを有し、
式中、各Ｘ1は、独立に、Ｏ、Ｓ、ＮＲ11又はＣＲ12Ｒ12aであり、
各Ｘ2、Ｘ3、Ｘ4、Ｘ5及びＸ6は、独立に、Ｎ又はＣＲ12であり、ここで、Ｘ2、Ｘ3、Ｘ4、Ｘ5及びＸ6の多くとも３つ又は４つがＮであり、
各Ｒ10は、独立に、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、メトキシ、エトキシ、メチルアミノ、エチルアミノ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、アミノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、−（ＣＲ7Ｒ7a）m−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−Ｒ8a、−（ＣＲ7Ｒ7a）m−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ8a）2又はトリフルオロメチルスルホニルであり、
各Ｒ11は、独立に、Ｈ、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、トリフルオロメチル、−（ＣＲ7Ｒ7a）m−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ8a）2又は−（ＣＲ7Ｒ7a）m−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−Ｒ8aであり、
各Ｒ12及びＲ12aは、独立に、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、メトキシ、エトキシ、メチルアミノ、エチルアミノ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、アミノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、−（ＣＲ7Ｒ7a）m−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−Ｒ8a、−（ＣＲ7Ｒ7a）m−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ8a）2又はトリフルオロメチルスルホニルであり、
各Ｒ7a及びＲ7は、独立に、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｃ1-4アルキル、−（ＣＨ2）m−ＯＨ、Ｃ1-4ハロアルキル又は−（ＣＨ2）m−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−Ｒ8であり、
各Ｒ8a及びＲ8は、独立に、Ｈ、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4ハロアルキル、アミノ−Ｃ1-4−アルキル、Ｂｏｃ−ＮＨ−Ｃ1-4−アルキル、Ｃ1-4アルコキシ、−（ＣＨ2）m−ＯＨ、−（ＣＨ2）m−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（ＣＨ2）m−Ｈ又は−（ＣＨ2）m−ＯＣ（＝Ｏ）−（ＣＨ2）m−Ｈであり、
各ｍは、独立に、０、１、２、３又は４であり、
各ｐは、独立に、０、１、２又は３である請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ3が、以下の式：
【化６】
2015526448.tif 000006
のうちの１つを有し、
式中、各Ｒ10は、独立に、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、メチル、エチル、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、アミノ、メトキシ、エトキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、−（ＣＲ7Ｒ7a）m−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−Ｒ8a、−（ＣＲ7Ｒ7a）m−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ8a）2又はトリフルオロメチルスルホニルであり、
各Ｒ11は、独立に、Ｈ、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、トリフルオロメチル又は−（ＣＲ7Ｒ7a）m−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−Ｒ8aであり、
各Ｒ7a及びＲ7は、独立に、Ｈ、メチル、エチル、−（ＣＨ2）m−ＯＨ、−（ＣＨ2）m−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−Ｒ8又はプロピルであり、
各Ｒ8及びＲ8aは、独立に、Ｈ、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、２−メチルプロピル、１−メチルプロピル、アミノメチル、１−アミノ−２−メチルプロピル、１−アミノエチル、２−アミノエチル、１−アミノブチル、１−アミノプロピル、２−アミノプロピル、Ｂｏｃ−ＮＨ−メチル、１−Ｂｏｃ−ＮＨ−２−メチルプロピル、１−Ｂｏｃ−ＮＨ−エチル、２−Ｂｏｃ−ＮＨ−エチル、１−Ｂｏｃ−ＮＨ−ブチル、１−Ｂｏｃ−ＮＨ−プロピル、２−Ｂｏｃ−ＮＨ−プロピル、メトキシ、エトキシ、−（ＣＨ2）m−ＯＨ、−（ＣＨ2）m−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（ＣＨ2）m−Ｈ、−（ＣＨ2）m−ＯＣ（＝Ｏ）−（ＣＨ2）m−Ｈ又はｔｅｒｔ−ブチルであり、
各pは、独立に、０、１、２又は３である請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ1が、Ｃ6-10アリールであり、このアリールは、独立に、１つ若しくはそれ以上の同じであるか又は異なる置換基により置換されており、その置換基は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、シアノ、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、メチルアミノ、エチルアミノ、ニトロ、４−（トリフルオロメチル）フェニル、３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル又はトリフルオロメチルであり、
Ｒ2は、Ｈ、又はＣ1-4アルキルであり、
Ｒ5は、Ｈ、又はＣ1-4アルキルである請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ1が、フェニルであるか、又は１つ若しくはそれ以上の同じであるか又は異なる置換基により置換されたフェニルであり、その置換基はＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ニトロ、４−（トリフルオロメチル）フェニル、３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル又はトリフルオロメチルである請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
式（ＩＶ）又は（ＩＶａ）
【化７】
2015526448.tif 000007
を有する請求項１に記載の化合物又はその鏡像異性体、ジアステレオ異性体、互変異性体、水和物、溶媒和物、若しくは薬学的に許容され得る塩。
式中、Ｚは、式（ＩＩ）又は（ＩＩａ）：
【化８】
2015526448.tif 000008
を有し、
式中、各Ｂは、結合又は−（ＣＲ7Ｒ7a）m−であり、
各Ｗは、ＣＲ7又はＮであり
各Ｙは、−（ＣＲ7Ｒ7a）m−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）q−又は−ＮＲ6−であり、
各Ｒ2は、Ｈ、又はＣ1-4アルキルであり、
各Ｒ3は、Ｃ6-10アリール又は５〜６員のヘテロアリールであり、任意に、このヘテロアリール及びアリールの各々は、独立に、１つ若しくはそれ以上の同じであるか又は異なる置換基により置換されていてもよく、その置換基は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、メチル、エチル、プロピル、シアノ、トリフルオロメチル、メトキシ、−（ＣＲ7Ｒ7a）m−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ8a）2又は−（ＣＲ7Ｒ7a）m−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−Ｒ8aであり、
各Ｒ6は、Ｃ1-4アルキルであり、
各Ｒ7a及びＲ7は、独立に、Ｈ、−（ＣＨ2）m−ＯＨ、−（ＣＨ2）m−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−Ｒ8又はＣ1-4アルキルであり、
各Ｒ8及びＲ8aは、独立に、Ｈ、アミノ−Ｃ1-4−アルキル、Ｂｏｃ−ＮＨ−Ｃ1-4−アルキル、Ｃ1-4アルコキシ、−（ＣＨ2）m−ＯＨ、−（ＣＨ2）m−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（ＣＨ2）m−Ｈ、−（ＣＨ2）m−ＯＣ（＝Ｏ）−（ＣＨ2）m−Ｈ又はＣ1-6アルキルであり、
各Ｒ9は、独立に、トリアゾリル、テトラゾリル、−（ＣＲ7Ｒ7a）t−ＯＨ、−（ＣＲ7Ｒ7a）m−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（ＣＲ7Ｒ7a）m−ＯＣ（＝Ｏ）Ｏ−Ｒ8、−（ＣＲ7Ｒ7a）m−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ8、−（ＣＲ7Ｒ7a）m−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−Ｒ8、−（ＣＲ7Ｒ7a）m−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（ＣＲ7Ｒ7a）m−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｒ8、−（ＣＲ7Ｒ7a）t−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｒ8又は−（ＣＲ7Ｒ7a）m−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ8）2であり、ただし、Ｒ9が、−（ＣＲ7Ｒ7a）t−ＯＨであるとき、Ｒ3はＣ6-10アリール、フリル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、オキサゾリル、ピロリル、ピリミジニル、ピリダジニル、チアゾリル、ジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、チエニル、ピラゾリル、イソチアゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、ピラジニル、ピラニル又はトリアジニルであり、
各Ｒ13は、独立に、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、シアノ、ニトロ、４−（トリフルオロメチル）フェニル、３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル又はトリフルオロメチルであり、
各ｎは、独立に、１又は２であり、
各ｔは、独立に、１、２、３又は４であり、
各ｍは、独立に、０、１、２、３又は４であり、
各ｑは、独立に、０、１又は２である。
【請求項１０】
Ｚが、式（ＩＩ）又は（ＩＩａ）：
【化９】
2015526448.tif 000009
を有し、
式中、各Ｂは、結合又は−（ＣＲ7Ｒ7a）m−であり、
各Ｗは、ＣＲ7又はＮであり、
各Ｙは、−（ＣＲ7Ｒ7a）m−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）q−又は−ＮＲ6−であり、
各Ｒ6は、メチル、エチル又はプロピルであり、
各Ｒ7a及びＲ7は、独立に、Ｈ、メチル、−（ＣＨ2）m−ＯＨ、−（ＣＨ2）m−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−Ｒ8、エチル又はプロピルであり、
各Ｒ8は、独立に、Ｈ、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、１−メチルプロピル、２−メチルプロピル、ｔｅｒｔ−ブチル、アミノメチル、１−アミノ−２−メチルプロピル、１−アミノエチル、２−アミノエチル、１−アミノブチル、１−アミノプロピル、２−アミノプロピル、Ｂｏｃ−ＮＨ−メチル、１−Ｂｏｃ−ＮＨ−２−メチルプロピル、１−Ｂｏｃ−ＮＨ−エチル、２−Ｂｏｃ−ＮＨ−エチル、１−Ｂｏｃ−ＮＨ−ブチル、１−Ｂｏｃ−ＮＨ−プロピル、２−Ｂｏｃ−ＮＨ−プロピル、メトキシ、エトキシ、−（ＣＨ2）m−ＯＨ、−（ＣＨ2）m−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（ＣＨ2）m−Ｈ又は−（ＣＨ2）m−ＯＣ（＝Ｏ）−（ＣＨ2）m−Ｈであり、
各Ｒ8aは、独立に、Ｈ、メチル、エチル、イソプロピル又はプロピルであり、
各Ｒ9は、独立に、−（ＣＲ7Ｒ7a）t−ＯＨ、−（ＣＲ7Ｒ7a）m−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−Ｒ8、−（ＣＲ7Ｒ7a）m−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（ＣＲ7Ｒ7a）m−ＯＣ（＝Ｏ）Ｏ−Ｒ8、−（ＣＲ7Ｒ7a）m−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（ＣＲ7Ｒ7a）m−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｒ8、−（ＣＲ7Ｒ7a）t−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｒ8、トリアゾリル、テトラゾリル又は−（ＣＲ7Ｒ7a）m−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ8）2であり、ただし、Ｒ9が、−（ＣＲ7Ｒ7a）t−ＯＨであるとき、Ｒ3は、フェニル、フリル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、オキサゾリル、ピロリル、ピリミジニル、ピリダジニル、チアゾリル、ジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、チエニル、ピラゾリル、イソチアゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、ピラジニル、ピラニル又はトリアジニルであり、
各ｍは、独立に、０、１、２、３又は４であり、
各ｔは、独立に、１、２、３又は４である請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｚが、
【化１０−１】
2015526448.tif 000010
【化１０−２】
2015526448.tif 000011
【化１０−３】
2015526448.tif 000012
である請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
各Ｒ3が、独立に、
【化１１】
2015526448.tif 000013
である請求項９に記載の化合物。
【請求項１３】
以下の構造：
【化１２−１】
2015526448.tif 000014
【化１２−２】
2015526448.tif 000015
【化１２−３】
2015526448.tif 000016
【化１２−４】
2015526448.tif 000017
【化１２−５】
2015526448.tif 000018
【化１２−６】
2015526448.tif 000019
【化１２−７】
2015526448.tif 000020
【化１２−８】
2015526448.tif 000021
【化１２−９】
2015526448.tif 000022
【化１２−１０】
2015526448.tif 000023
【化１２−１１】
2015526448.tif 000024
【化１２−１２】
2015526448.tif 000025
【化１２−１３】
2015526448.tif 000026
【化１２−１４】
2015526448.tif 000027
【化１２−１５】
2015526448.tif 000028
【化１２−１６】
2015526448.tif 000029
【化１２−１７】
2015526448.tif 000030
【化１２−１８】
2015526448.tif 000031
【化１２−１９】
2015526448.tif 000032
【化１２−２０】
2015526448.tif 000033
のうちの１つを有する請求項１に記載の化合物又はその鏡像異性体、ジアステレオ異性体、互変異性体、水和物、溶媒和物若しくは薬学的に許容され得る塩。
【請求項１４】
請求項１〜１３のいずれか１項に記載の化合物、及び薬学的に許容され得る担体、賦形剤、希釈剤、アジュバント、ビヒクル若しくはそれらの組合せを含むウイルス性疾患又はＨＢＶ疾患を予防し、処置し、治療し又は軽減するための医薬組成物。
【請求項１５】
抗ＨＢＶ剤を更に含む請求項１４に記載の医薬組成物。
【請求項１６】
前記抗ＨＢＶ剤が、ＨＢＶポリメラーゼ阻害剤、免疫調節剤又はインターフェロンである請求項１５に記載の医薬組成物。
【請求項１７】
前記抗ＨＢＶ剤が、ラミブジン、テルビブジン、テノホビル、エンテカビル、アデホビルジピボキシル、アルファフェロン、アロフェロン、セルモロイキン、クレブジン、エントリシタビン、ファムシクロビル、フェロン、ヘパテクトＣＰ、インテフェン（intefen）、インターフェロンα−１ｂ、インターフェロンα、インターフェロンα−２ａ、インターフェロンβ−１ａ、インターフェロンα−２、インターロイキン−２、ミボチラート、ニタゾキサニド、ペグインターフェロンアルファ−２ａ、リバビリン、ロフェロン−Ａ、シゾフィラン、ユーホラバク（euforavac）、ベルドナ（veldona）リンタトリモド、ホスファジド、ヘプリサブ（heplisav）、インターフェロンα−２ｂ、レバミゾール又はプロパゲルマニウムである請求項１５に記載の医薬組成物。
【請求項１８】
ウイルス性疾患又はＨＢＶ疾患を予防し、処置し、治療し、又は軽減する際に使用するための、請求項１〜１３のいずれか１項に記載の化合物若しくは請求項１４〜１７のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項１９】
前記ウイルス性疾患又はＨＢＶ疾患が、Ｂ型肝炎感染症、又はＢ型肝炎感染症により引起される疾患である請求項１８に記載の化合物又は医薬組成物。
【請求項２０】
前記Ｂ型肝炎感染症により引起される疾患が、肝硬変又は肝細胞癌である請求項１９に記載の化合物又は医薬組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０５６３
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０５６３】
活性データの比較は、本明細書に開示したほとんどの化合物の活性が、参考よりも高いことを示し、かくして抗ＨＢＶにおいて良好な有望性を示すであろう。
本発明を詳細な記述により説明し、その中で一般的な記述、例及びアッセイを記載したが、当業者には、本発明から逸脱することなくある変更及び修飾を行うことができることが自明であろうし、したがって、すべてのそのような変更及び修飾は本発明の範囲内にある。
以下に、本願出願の当初の特許請求の範囲に記載された発明を付記する。
［１］
式（Ｉ）又は（Ｉａ）
【化２０３】
2015526448.tif 000034
の化合物、又はその鏡像異性体、ジアステレオ異性体、互変異性体、水和物、溶媒和物、若しくは薬学的に許容され得る塩。
式中、各Ａは、結合、−Ｏ−、−Ｓ−、又は−ＮＲ5−であり、
各Ｒは、−Ｘ−Ｚであり、
Ｘは、−（ＣＲ7Ｒ7a）m−又は−Ｃ（＝Ｏ）−であり、
Ｚは、式（ＩＩ）又は（ＩＩａ）：
【化２０４】
2015526448.tif 000035
を有し、
式中、各Ｂは、結合、−（ＣＲ7Ｒ7a）m−又は−Ｃ（＝Ｏ）−であり、
各Ｗは、ＣＲ7又はＮであり、
各Ｙは、−（ＣＲ7Ｒ7a）m−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）q−又は−ＮＲ6−であり、
各Ｒ1は、アリール又はヘテロアリールであり、
各Ｒ2は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル又はアルコキシカルボニルであり、
各Ｒ3は、アリール又はヘテロアリールであり、
各Ｒ4は、Ｈ、又はＣ1-4アルキルであり、
Ｒ5は、Ｈ、アルキル、−（ＣＲ7Ｒ7a）m−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−Ｒ8、アルケニル又はアルキニルであり、
各Ｒ6は、アルキル、−（ＣＲ7Ｒ7a）m−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−Ｒ8、アルケニル又はアルキニルであり、
各Ｒ7a及びＲ7は、独立に、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、アルキル、ハロアルキル、−（ＣＨ2）m−ＯＨ又は−（ＣＨ2）m−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−Ｒ8であり、
各Ｒ8及びＲ8aは、独立に、Ｈ、アルキル、ハロアルキル、アミノアルキル、Ｂｏｃ−ＮＨ−アルキル、アルコキシ、−（ＣＨ2）m−ＯＨ、−（ＣＨ2）m−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（ＣＨ2）m−Ｈ又は−（ＣＨ2）m−ＯＣ（＝Ｏ）−（ＣＨ2）m−Ｈであり、
Ｂｏｃは、ｔｅｒｔ−ブチルオキシカルボニルであり、
各Ｒ9は、独立に、−（ＣＲ7Ｒ7a）t−ＯＨ、−（ＣＲ7Ｒ7a）m−Ｓ（＝Ｏ）q−Ｒ8、−（ＣＲ7Ｒ7a）m−ＯＳ（＝Ｏ）q−Ｒ8、−（ＣＲ7Ｒ7a）m−Ｓ（＝Ｏ）qＯ−Ｒ8、−（ＣＲ7Ｒ7a）m−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ8、−（ＣＲ7Ｒ7a）m−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−Ｒ8、−（ＣＲ7Ｒ7a）m−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（ＣＲ7Ｒ7a）m−ＯＣ（＝Ｏ）Ｏ−Ｒ8、−（ＣＲ7Ｒ7a）m−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（ＣＲ7Ｒ7a）m−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｒ8、−（ＣＲ7Ｒ7a）m−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（ＣＲ7Ｒ7a）m−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−Ｒ8、−（ＣＲ7Ｒ7a）t−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｒ8、トリアゾリル、テトラゾリル又は−（ＣＲ7Ｒ7a）m−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ8）2であり、ただし、Ｒ9が−（ＣＲ7Ｒ7a）t−ＯＨであるとき、Ｒ3は、アリール、フリル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、オキサゾリル、ピロリル、ピリミジニル、ピリダジニル、チアゾリル、ジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、チエニル、ピラゾリル、イソチアゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、ピラジニル、ピラニル又はトリアジニルであり、
各ｎは、独立に、１、２又は３であり、
各ｔは、独立に、１、２、３又は４であり、
各ｍは、独立に、０、１、２、３又は４であり、
各ｑは、独立に、０、１又は２であり、
任意に、上記アリール、ヘテロアリール、アルキル、ハロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アルコキシカルボニル、アラルキル、ヘテロアリールアルキル、アミノアルキル、アルコキシ、フラニル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、オキサゾリル、ピロリル、ピリミジニル、ピリダジニル、チアゾリル、ジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、チエニル、ピラゾリル、イソチアゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、ピラジニル、ピラニル、トリアジニル、ヘテロシクリル及びヘテロシクリルアルキルの各々は、独立に、１つ又はそれ以上の同じであるか若しくは異なる置換基により置換されていてもよく、その置換基は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、アルキル、アルコキシ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、アルキルアミノ、アミノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、−（ＣＲ7Ｒ7a）m−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−Ｒ8a、ハロアルキル置換アリール、ハロゲン置換アリール、−（ＣＲ7Ｒ7a）m−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ8a）2又はトリフルオロメチルスルホニルである。
［２］
Ｚが、式（ＩＩＩ）又は（ＩＩＩａ）：
【化２０５】
2015526448.tif 000036
を有し、
式中、各Ｂは、結合又は−（ＣＲ7Ｒ7a）m−であり、
各Ｙは、−（ＣＲ7Ｒ7a）m−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）q−又は−ＮＲ6−であり、
各Ｒ6は、Ｃ1-4アルキル、−（ＣＲ7Ｒ7a）m−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−Ｒ8、Ｃ2-4アルケニル又はＣ2-4アルキニルであり、
各Ｒ7a及びＲ7は、独立に、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｃ1-4アルキル、−（ＣＨ2）m−ＯＨ、Ｃ1-4ハロアルキル又は−（ＣＨ2）m−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−Ｒ8であり、
各Ｒ8は、独立に、Ｈ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-4ハロアルキル、アミノ−Ｃ1-4−アルキル、Ｂｏｃ−ＮＨ−Ｃ1-4−アルキル、Ｃ1-4アルコキシ、−（ＣＨ2）m−ＯＨ、−（ＣＨ2）m−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（ＣＨ2）m−Ｈ又は−（ＣＨ2）m−ＯＣ（＝Ｏ）−（ＣＨ2）m−Ｈであり、
各Ｒ9は、独立に、−（ＣＲ7Ｒ7a）t−ＯＨ、−（ＣＲ7Ｒ7a）m−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ8、−（ＣＲ7Ｒ7a）m−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−Ｒ8、−（ＣＲ7Ｒ7a）m−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（ＣＲ7Ｒ7a）m−ＯＣ（＝Ｏ）Ｏ−Ｒ8、−（ＣＲ7Ｒ7a）m−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（ＣＲ7Ｒ7a）m−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｒ8、−（ＣＲ7Ｒ7a）m−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（ＣＲ7Ｒ7a）m−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−Ｒ8、−（ＣＲ7Ｒ7a）t−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｒ8、トリアゾリル、テトラゾリル又は−（ＣＲ7Ｒ7a）m−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ8）2であり、ただし、Ｒ9が−（ＣＲ7Ｒ7a）t−ＯＨであるとき、Ｒ3は、Ｃ6-10アリール、フリル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、オキサゾリル、ピロリル、ピリミジニル、ピリダジニル、チアゾリル、ジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、チエニル、ピラゾリル、イソチアゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、ピラジニル、ピラニル又はトリアジニルであり、
各ｎは、独立に、１又は２であり、
各ｔは、独立に、１、２、３又は４であり、
各ｍは、独立に、０、１、２、３又は４である［１］に記載の化合物。
［３］
Ｚが、
【化２０６】
2015526448.tif 000037
であり、
式中、各Ｒ6は、独立に、メチル、エチル又はプロピルであり、
各Ｒ7及びＲ7aは、独立に、Ｈ、メチル、エチル、−（ＣＨ2）m−ＯＨ、−（ＣＨ2）m−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−Ｒ8又はプロピルであり、
各Ｒ8は、独立に、Ｈ、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、１−メチルプロピル、２−メチルプロピル、アミノメチル、１−アミノ−２−メチルプロピル、１−アミノエチル、２−アミノエチル、１−アミノブチル、１−アミノプロピル、２−アミノプロピル、Ｂｏｃ−ＮＨ−メチル、１−Ｂｏｃ−ＮＨ−２−メチルプロピル、１−Ｂｏｃ−ＮＨ−エチル、２−Ｂｏｃ−ＮＨ−エチル、１−Ｂｏｃ−ＮＨ−ブチル、１−Ｂｏｃ−ＮＨ−プロピル、２−Ｂｏｃ−ＮＨ−プロピル、メトキシ、エトキシ、−（ＣＨ2）m−ＯＨ、−（ＣＨ2）m−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（ＣＨ2）m−Ｈ、−（ＣＨ2）m−ＯＣ（＝Ｏ）−（ＣＨ2）m−Ｈ又はｔｅｒｔ−ブチルであり、
各Ｒ9は、独立に、トリアゾリル、テトラゾリル、−（ＣＲ7Ｒ7a）t−ＯＨ、−（ＣＲ7Ｒ7a）m−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ8、−（ＣＲ7Ｒ7a）m−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−Ｒ8、−（ＣＲ7Ｒ7a）m−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（ＣＲ7Ｒ7a）m−ＯＣ（＝Ｏ）Ｏ−Ｒ8、−（ＣＲ7Ｒ7a）m−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（ＣＲ7Ｒ7a）m−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｒ8、−（ＣＲ7Ｒ7a）t−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｒ8又は−（ＣＲ7Ｒ7a）m−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ8）2であり、ただし、Ｒ9が−（ＣＲ7Ｒ7a）t−ＯＨであるとき、Ｒ3は、フェニル、フリル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、オキサゾリル、ピロリル、ピリミジニル、ピリダジニル、チアゾリル、ジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、チエニル、ピラゾリル、イソチアゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、ピラジニル、ピラニル又はトリアジニルである［２］に記載の化合物。
［４］
Ｒ3がＣ6-10アリール又は５〜６員のヘテロアリールであり、任意に、このヘテロアリール及びアリールの各々は、独立に、１つ若しくはそれ以上の同じであるか又は異なる置換基により置換されていてもよく、その置換基は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、メトキシ、エトキシ、メチルアミノ、エチルアミノ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、アミノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、−（ＣＲ7Ｒ7a）m−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−Ｒ8a、−（ＣＲ7Ｒ7a）m−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ8a）2又はトリフルオロメチルスルホニルであり、
各Ｒ7a及びＲ7は、独立に、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4ハロアルキル、−（ＣＨ2）m−ＯＨ又は−（ＣＨ2）m−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−Ｒ8であり、
各Ｒ8a及びＲ8は、独立に、Ｈ、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4ハロアルキル、アミノ−Ｃ1-4−アルキル、Ｂｏｃ−ＮＨ−Ｃ1-4−アルキル、Ｃ1-4アルコキシ、−（ＣＨ2）m−ＯＨ、−（ＣＨ2）m−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（ＣＨ2）m−Ｈ又は−（ＣＨ2）m−ＯＣ（＝Ｏ）−（ＣＨ2）m−Ｈである［１］に記載の化合物。
［５］
Ｒ3が、以下の式：
【化２０７】
2015526448.tif 000038
のうちの１つを有し、
式中、各Ｘ1は、独立に、Ｏ、Ｓ、ＮＲ11又はＣＲ12Ｒ12aであり、
各Ｘ2、Ｘ3、Ｘ4、Ｘ5及びＸ6は、独立に、Ｎ又はＣＲ12であり、ここで、Ｘ2、Ｘ3、Ｘ4、Ｘ5及びＸ6の多くとも３つ又は４つがＮであり、
各Ｒ10は、独立に、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、メトキシ、エトキシ、メチルアミノ、エチルアミノ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、アミノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、−（ＣＲ7Ｒ7a）m−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−Ｒ8a、−（ＣＲ7Ｒ7a）m−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ8a）2又はトリフルオロメチルスルホニルであり、
各Ｒ11は、独立に、Ｈ、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、トリフルオロメチル、−（ＣＲ7Ｒ7a）m−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ8a）2又は−（ＣＲ7Ｒ7a）m−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−Ｒ8aであり、
各Ｒ12及びＲ12aは、独立に、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、メトキシ、エトキシ、メチルアミノ、エチルアミノ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、アミノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、−（ＣＲ7Ｒ7a）m−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−Ｒ8a、−（ＣＲ7Ｒ7a）m−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ8a）2又はトリフルオロメチルスルホニルであり、
各Ｒ7a及びＲ7は、独立に、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｃ1-4アルキル、−（ＣＨ2）m−ＯＨ、Ｃ1-4ハロアルキル又は−（ＣＨ2）m−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−Ｒ8であり、
各Ｒ8a及びＲ8は、独立に、Ｈ、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4ハロアルキル、アミノ−Ｃ1-4−アルキル、Ｂｏｃ−ＮＨ−Ｃ1-4−アルキル、Ｃ1-4アルコキシ、−（ＣＨ2）m−ＯＨ、−（ＣＨ2）m−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（ＣＨ2）m−Ｈ又は−（ＣＨ2）m−ＯＣ（＝Ｏ）−（ＣＨ2）m−Ｈであり、
各ｍは、独立に、０、１、２、３又は４であり、
各ｐは、独立に、０、１、２又は３である［４］に記載の化合物。
［６］
Ｒ3が、以下の式：
【化２０８】
2015526448.tif 000039
のうちの１つを有し、
式中、各Ｒ10は、独立に、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、メチル、エチル、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、アミノ、メトキシ、エトキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、−（ＣＲ7Ｒ7a）m−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−Ｒ8a、−（ＣＲ7Ｒ7a）m−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ8a）2又はトリフルオロメチルスルホニルであり、
各Ｒ11は、独立に、Ｈ、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、トリフルオロメチル又は−（ＣＲ7Ｒ7a）m−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−Ｒ8aであり、
各Ｒ7a及びＲ7は、独立に、Ｈ、メチル、エチル、−（ＣＨ2）m−ＯＨ、−（ＣＨ2）m−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−Ｒ8又はプロピルであり、
各Ｒ8及びＲ8aは、独立に、Ｈ、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、２−メチルプロピル、１−メチルプロピル、アミノメチル、１−アミノ−２−メチルプロピル、１−アミノエチル、２−アミノエチル、１−アミノブチル、１−アミノプロピル、２−アミノプロピル、Ｂｏｃ−ＮＨ−メチル、１−Ｂｏｃ−ＮＨ−２−メチルプロピル、１−Ｂｏｃ−ＮＨ−エチル、２−Ｂｏｃ−ＮＨ−エチル、１−Ｂｏｃ−ＮＨ−ブチル、１−Ｂｏｃ−ＮＨ−プロピル、２−Ｂｏｃ−ＮＨ−プロピル、メトキシ、エトキシ、−（ＣＨ2）m−ＯＨ、−（ＣＨ2）m−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（ＣＨ2）m−Ｈ、−（ＣＨ2）m−ＯＣ（＝Ｏ）−（ＣＨ2）m−Ｈ又はｔｅｒｔ−ブチルであり、
各pは、独立に、０、１、２又は３である［５］に記載の化合物。
［７］
Ｒ1が、Ｃ6-10アリールであり、このアリールは、独立に、１つ若しくはそれ以上の同じであるか又は異なる置換基により置換されており、その置換基は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、シアノ、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、メチルアミノ、エチルアミノ、ニトロ、４−（トリフルオロメチル）フェニル、３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル又はトリフルオロメチルであり、
Ｒ2は、Ｈ、又はＣ1-4アルキルであり、
Ｒ5は、Ｈ、又はＣ1-4アルキルである［１］に記載の化合物。
［８］
Ｒ1が、フェニルであるか、又は１つ若しくはそれ以上の同じであるか又は異なる置換基により置換されたフェニルであり、その置換基はＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ニトロ、４−（トリフルオロメチル）フェニル、３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル又はトリフルオロメチルである［７］に記載の化合物。
［９］
式（ＩＶ）又は（ＩＶａ）
【化２０９】
2015526448.tif 000040
を有する［１］に記載の化合物又はその鏡像異性体、ジアステレオ異性体、互変異性体、水和物、溶媒和物、若しくは薬学的に許容され得る塩。
式中、Ｚは、式（ＩＩ）又は（ＩＩａ）：
【化２１０】
2015526448.tif 000041
を有し、
式中、各Ｂは、結合又は−（ＣＲ7Ｒ7a）m−であり、
各Ｗは、ＣＲ7又はＮであり
各Ｙは、−（ＣＲ7Ｒ7a）m−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）q−又は−ＮＲ6−であり、
各Ｒ2は、Ｈ、又はＣ1-4アルキルであり、
各Ｒ3は、Ｃ6-10アリール又は５〜６員のヘテロアリールであり、任意に、このヘテロアリール及びアリールの各々は、独立に、１つ若しくはそれ以上の同じであるか又は異なる置換基により置換されていてもよく、その置換基は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、メチル、エチル、プロピル、シアノ、トリフルオロメチル、メトキシ、−（ＣＲ7Ｒ7a）m−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ8a）2又は−（ＣＲ7Ｒ7a）m−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−Ｒ8aであり、
各Ｒ6は、Ｃ1-4アルキルであり、
各Ｒ7a及びＲ7は、独立に、Ｈ、−（ＣＨ2）m−ＯＨ、−（ＣＨ2）m−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−Ｒ8又はＣ1-4アルキルであり、
各Ｒ8及びＲ8aは、独立に、Ｈ、アミノ−Ｃ1-4−アルキル、Ｂｏｃ−ＮＨ−Ｃ1-4−アルキル、Ｃ1-4アルコキシ、−（ＣＨ2）m−ＯＨ、−（ＣＨ2）m−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（ＣＨ2）m−Ｈ、−（ＣＨ2）m−ＯＣ（＝Ｏ）−（ＣＨ2）m−Ｈ又はＣ1-6アルキルであり、
各Ｒ9は、独立に、トリアゾリル、テトラゾリル、−（ＣＲ7Ｒ7a）t−ＯＨ、−（ＣＲ7Ｒ7a）m−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（ＣＲ7Ｒ7a）m−ＯＣ（＝Ｏ）Ｏ−Ｒ8、−（ＣＲ7Ｒ7a）m−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ8、−（ＣＲ7Ｒ7a）m−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−Ｒ8、−（ＣＲ7Ｒ7a）m−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（ＣＲ7Ｒ7a）m−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｒ8、−（ＣＲ7Ｒ7a）t−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｒ8又は−（ＣＲ7Ｒ7a）m−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ8）2であり、ただし、Ｒ9が、−（ＣＲ7Ｒ7a）t−ＯＨであるとき、Ｒ3はＣ6-10アリール、フリル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、オキサゾリル、ピロリル、ピリミジニル、ピリダジニル、チアゾリル、ジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、チエニル、ピラゾリル、イソチアゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、ピラジニル、ピラニル又はトリアジニルであり、
各Ｒ13は、独立に、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、シアノ、ニトロ、４−（トリフルオロメチル）フェニル、３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル又はトリフルオロメチルであり、
各ｎは、独立に、１又は２であり、
各ｔは、独立に、１、２、３又は４であり、
各ｍは、独立に、０、１、２、３又は４であり、
各ｑは、独立に、０、１又は２である。
［１０］
Ｚが、式（ＩＩ）又は（ＩＩａ）：
【化２１１】
2015526448.tif 000042
を有し、
式中、各Ｂは、結合又は−（ＣＲ7Ｒ7a）m−であり、
各Ｗは、ＣＲ7又はＮであり、
各Ｙは、−（ＣＲ7Ｒ7a）m−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）q−又は−ＮＲ6−であり、
各Ｒ6は、メチル、エチル又はプロピルであり、
各Ｒ7a及びＲ7は、独立に、Ｈ、メチル、−（ＣＨ2）m−ＯＨ、−（ＣＨ2）m−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−Ｒ8、エチル又はプロピルであり、
各Ｒ8は、独立に、Ｈ、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、１−メチルプロピル、２−メチルプロピル、ｔｅｒｔ−ブチル、アミノメチル、１−アミノ−２−メチルプロピル、１−アミノエチル、２−アミノエチル、１−アミノブチル、１−アミノプロピル、２−アミノプロピル、Ｂｏｃ−ＮＨ−メチル、１−Ｂｏｃ−ＮＨ−２−メチルプロピル、１−Ｂｏｃ−ＮＨ−エチル、２−Ｂｏｃ−ＮＨ−エチル、１−Ｂｏｃ−ＮＨ−ブチル、１−Ｂｏｃ−ＮＨ−プロピル、２−Ｂｏｃ−ＮＨ−プロピル、メトキシ、エトキシ、−（ＣＨ2）m−ＯＨ、−（ＣＨ2）m−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（ＣＨ2）m−Ｈ又は−（ＣＨ2）m−ＯＣ（＝Ｏ）−（ＣＨ2）m−Ｈであり、
各Ｒ8aは、独立に、Ｈ、メチル、エチル、イソプロピル又はプロピルであり、
各Ｒ9は、独立に、−（ＣＲ7Ｒ7a）t−ＯＨ、−（ＣＲ7Ｒ7a）m−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−Ｒ8、−（ＣＲ7Ｒ7a）m−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（ＣＲ7Ｒ7a）m−ＯＣ（＝Ｏ）Ｏ−Ｒ8、−（ＣＲ7Ｒ7a）m−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（ＣＲ7Ｒ7a）m−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｒ8、−（ＣＲ7Ｒ7a）t−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｒ8、トリアゾリル、テトラゾリル又は−（ＣＲ7Ｒ7a）m−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ8）2であり、ただし、Ｒ9が、−（ＣＲ7Ｒ7a）t−ＯＨであるとき、Ｒ3は、フェニル、フリル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、オキサゾリル、ピロリル、ピリミジニル、ピリダジニル、チアゾリル、ジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、チエニル、ピラゾリル、イソチアゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、ピラジニル、ピラニル又はトリアジニルであり、
各ｍは、独立に、０、１、２、３又は４であり、
各ｔは、独立に、１、２、３又は４である［９］に記載の化合物。
［１１］
Ｚが、
【化２１２−１】
2015526448.tif 000043
【化２１２−２】
2015526448.tif 000044
【化２１２−３】
2015526448.tif 000045
である［１０］に記載の化合物。
［１２］
各Ｒ3が、独立に、
【化２１３】
2015526448.tif 000046
である［９］に記載の化合物。
［１３］
以下の構造：
【化２１４−１】
2015526448.tif 000047
【化２１４−２】
2015526448.tif 000048
【化２１４−３】
2015526448.tif 000049
【化２１４−４】
2015526448.tif 000050
【化２１４−５】
2015526448.tif 000051
【化２１４−６】
2015526448.tif 000052
【化２１４−７】
2015526448.tif 000053
【化２１４−８】
2015526448.tif 000054
【化２１４−９】
2015526448.tif 000055
【化２１４−１０】
2015526448.tif 000056
【化２１４−１１】
2015526448.tif 000057
【化２１４−１２】
2015526448.tif 000058
【化２１４−１３】
2015526448.tif 000059
【化２１４−１４】
2015526448.tif 000060
【化２１４−１５】
2015526448.tif 000061
【化２１４−１６】
2015526448.tif 000062
【化２１４−１７】
2015526448.tif 000063
【化２１４−１８】
2015526448.tif 000064
【化２１４−１９】
2015526448.tif 000065
【化２１４−２０】
2015526448.tif 000066
のうちの１つを有する［１］に記載の化合物又はその鏡像異性体、ジアステレオ異性体、互変異性体、水和物、溶媒和物若しくは薬学的に許容され得る塩。
［１４］
［１］〜［１３］のいずれか１つに記載の化合物、及び薬学的に許容され得る担体、賦形剤、希釈剤、アジュバント、ビヒクル若しくはそれらの組合せを含む医薬組成物。
［１５］
抗ＨＢＶ剤を更に含む［１４］に記載の医薬組成物。
［１６］
前記抗ＨＢＶ剤が、ＨＢＶポリメラーゼ阻害剤、免疫調節剤又はインターフェロンである［１５］に記載の医薬組成物。
［１７］
前記抗ＨＢＶ剤が、ラミブジン、テルビブジン、テノホビル、エンテカビル、アデホビルジピボキシル、アルファフェロン、アロフェロン、セルモロイキン、クレブジン、エントリシタビン、ファムシクロビル、フェロン、ヘパテクトＣＰ、インテフェン（intefen）、インターフェロンα−１ｂ、インターフェロンα、インターフェロンα−２ａ、インターフェロンβ−１ａ、インターフェロンα−２、インターロイキン−２、ミボチラート、ニタゾキサニド、ペグインターフェロンアルファ−２ａ、リバビリン、ロフェロン−Ａ、シゾフィラン、ユーホラバク（euforavac）、ベルドナ（veldona）リンタトリモド、ホスファジド、ヘプリサブ（heplisav）、インターフェロンα−２ｂ、レバミゾール又はプロパゲルマニウムである［１５］に記載の医薬組成物。
［１８］
患者におけるウイルス性疾患又はＨＢＶ疾患を予防し、処置し、治療し、又は軽減するための薬剤の製造における、［１］〜［１３］のいずれか１つに記載の化合物又は［１４］〜［１７］のいずれか１つに記載の医薬組成物の使用。
［１９］
前記ウイルス性疾患又はＨＢＶ疾患が、Ｂ型肝炎感染症、又はＢ型肝炎感染症により引起される疾患である［１８］に記載の使用。
［２０］
前記Ｂ型肝炎感染症により引起される疾患が、肝硬変又は肝細胞癌である［１９］に記載の使用。
［２１］
患者に、治療効果量の［１］〜［１３］のいずれか１つに記載の化合物若しくは［１４］〜［１７］のいずれか１つに記載の医薬組成物を投与することを含む、患者におけるウイルス性疾患又はＨＢＶ疾患を予防し、処置し、治療し、又は軽減するための方法。
［２２］
前記ウイルス性疾患又はＨＢＶ疾患が、Ｂ型肝炎感染症、又はＢ型肝炎感染症により引起される疾患である［２１］に記載の方法。
［２３］
前記Ｂ型肝炎感染症により引起される疾患が、肝硬変又は肝細胞癌である［２２］に記載の方法。
［２４］
ウイルス性疾患又はＨＢＶ疾患を予防し、処置し、治療し、又は軽減する際に使用するための、［１］〜［１３］のいずれか１つに記載の化合物若しくは［１４］〜［１７］のいずれか１つに記載の医薬組成物。
［２５］
前記ウイルス性疾患又はＨＢＶ疾患が、Ｂ型肝炎感染症、又はＢ型肝炎感染症により引起される疾患である［２４］に記載の化合物又は医薬組成物。
［２６］
前記Ｂ型肝炎感染症により引起される疾患が、肝硬変又は肝細胞癌である［２５］に記載の化合物又は医薬組成物。