【手続補正書】
【提出日】平成27年12月10日(2015.12.10)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
次の式(I)：
【化１】
2015500842.tif 000001
（式中、
Xは、C(=X1)、S(=O)およびSO2から選択され；
X1は、O、SおよびNR4から選択され；
R1は、任意に置換され、かつC1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、(CH2)tC3-10シクロアルキル、(CH2)tC3-10シクロアルケニル、(CH2)tC6-10アリール、(CH2)t3-10員ヘテロサイクリルおよび(CH2)t5-10員ヘテロアリール、CR5(R6)2、NR4SO2R5、OR6、SR6、NH2、NR5R6およびNRaRb(ここで、RaおよびRbは、それらが結合するNと一緒になって任意に置換された5-10員複素環を形成する)から選択され；
R2は、任意に置換され、かつC1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、(CH2)tC3-10シクロアルキル、(CH2)tC3-10シクロアルケニル、(CH2)tC6-10アリール、(CH2)t3-10員ヘテロサイクリルおよび(CH2)t5-10員ヘテロアリールから選択され；
R3は、任意に置換されたC1-6アルキルであり；
R4は、Hまたは任意に置換されたC1-6アルキルであり；
R5は、任意に置換され、かつC1-6アルキル、C1-6アルコキシ、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、(CH2)tC3-10シクロアルキル、(CH2)tC3-10シクロアルケニル、(CH2)tC6-10アリール、(CH2)t3-10員ヘテロサイクリルおよび(CH2)t5-10員ヘテロアリールから選択され；
R6は、それぞれ、Hであるか、または任意に置換され、かつC1-6アルキル、C1-6アルコキ
シ、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、(CH2)tC3-10シクロアルキル、(CH2)tC3-10シクロアルケニル、(CH2)tC6-10アリール、(CH2)t3-10員ヘテロサイクリルおよび(CH2)t5-10員へテロアリールから選択され；
tは、0、1、2および3から選択される整数であり、ここで、存在するとき各(CH2)tは独立
して、任意に置換されていてもよく；
Z1、Z2およびZ3は、それぞれ独立して、CR7およびNから選択され、ここで、R7は、H、ハ
ロまたは任意の置換基から選択され、さらにZ1、Z2またはZ3の少なくとも1つはNであり；そして
シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロサイクリルおよびヘテロアリールの環は、それぞれ単環式または縮合二環式の環系であってもよい）
の化合物、そのラセミ体、鏡像体または塩。
【請求項２】
XがC(=X1)であり、X1がO、SおよびNR4から選択され、R1がNH2、NR5R6およびNRaRbから
選択される、請求項1に記載の化合物。
【請求項３】
式(Ia)：
【化２】
2015500842.tif 000002
（式中、
X1は、O、SまたはNR4から選択され；
R1は、NH2、NR5R6およびNRaRb(ここで、RaおよびRbは、それらが結合するNと一緒になって任意に置換された5-10員複素環を形成する)から選択され；
R2は、任意に置換され、かつC1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、(CH2)tC3-10シクロアルキル、(CH2)tC3-10シクロアルケニル、(CH2)tC6-10アリール、(CH2)t3-10員ヘテロサイクリルおよび(CH2)t5-10員ヘテロアリールから選択され；
R3は、任意に置換されたC1-6アルキルであり；
R4は、Hまたは任意に置換されたC1-6アルキルであり；
R5は、任意に置換され、かつC1-6アルキル、C1-6アルコキシ、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、(CH2)tC3-10シクロアルキル、(CH2)tC3-10シクロアルケニル、(CH2)tC6-10アリール、(CH2)t3-10員ヘテロサイクリルおよび(CH2)t5-10員ヘテロアリールから選択され；
R6は、Hであるか、または任意に置換され、かつC1-6アルキル、C1-6アルコキシ、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、(CH2)tC3-10シクロアルキル、(CH2)tC3-10シクロアルケニル、(CH2)tC6-10アリール、(CH2)t3-10員ヘテロサイクリルおよび(CH2)t5-10員へテロアリールから選択され；
tは、0、1、2および3から選択される整数であり、ここで、存在するとき、(CH2)tのそれ
ぞれは独立して任意に置換されうる；
Z1、Z2およびZ3は、それぞれ独立して、CR7およびNから選択され、ここで、それぞれのR7は、H、ハロ、または任意の置換基から独立して選択され、さらにZ1、Z2またはZ3の少な
くとも1つはNである）
の請求項1または2に記載の化合物、そのラセミ体、鏡像体または塩。
【請求項４】
X1がOである、請求項1〜3のいずれか1つに記載の化合物。
【請求項５】
Z1、Z2またはZ3の1つがNであり、残りの2つがそれぞれCR7（ここで、それぞれのR7は、H、ハロまたは任意の置換基から独立して選択される）である、請求項1〜4のいずれか1つに記載の化合物。
【請求項６】
Z1、Z2またはZ3の2つがNであり、残りの1つがCR7（ここで、R7は、H、ハロまたは任意の置換基から独立して選択される）である、請求項1〜4のいずれか1つに記載の化合物。
【請求項７】
R1がNRaRbであり、RaおよびRbが、それらが結合するNと一緒になって任意に置換された5-または6-員の複素環を形成する、請求項1〜6のいずれか1つに記載の化合物。
【請求項８】
R1がNR5R6である、請求項1〜6のいずれか1つに記載の化合物。
【請求項９】
式(Ib)：
【化３】
2015500842.tif 000003
（式中、
R2は、任意に置換され、かつC1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、(CH2)tC3-10シクロアルキル、(CH2)tC3-10シクロアルケニル、(CH2)tC6-10アリール、(CH2)t3-10員ヘテロサイクリルおよび(CH2)t5-10員ヘテロアリールから選択され；
R5は、任意に置換され、かつC1-6アルキル、C1-6アルコキシ、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、(CH2)tC3-10シクロアルキル、(CH2)tC3-10シクロアルケニル、(CH2)tC6-10アリール、(CH2)t3-10員ヘテロサイクリルおよび(CH2)t5-10員ヘテロアリールから選択され；
R6は、Hであるか、または任意に置換され、かつC1-6アルキル、C1-6アルコキシ、C2-6ア
ルケニル、C2-6アルキニル、(CH2)tC3-10シクロアルキル、(CH2)tC3-10シクロアルケニル、(CH2)tC6-10アリール、(CH2)t3-10員ヘテロサイクリルおよび(CH2)t5-10員へテロアリールから選択され；
tは、0、1、2および3から選択される整数であり、ここで、存在するとき、(CH2)tのそれぞれは独立して任意に置換されうる）
の請求項1または2に記載の化合物、そのラセミ体、鏡像体または塩。
【請求項１０】
R2が、任意に置換されたシクロヘキシル、任意に置換された(CH2)tフェニル、任意に置換された5-6員ヘテロサイクリルおよび任意に置換された(CH2)t5-6員ヘテロアリール環（ここで、tは0または1である）から選択される、請求項1〜9のいずれか1つに記載の化合物。
【請求項１１】
R5が、任意に置換されたC1-3アルキル、任意に置換されたC3-6シクロアルキル、任意に置換された(CH2)tフェニル、任意に置換された5-6員ヘテロサイクリル、任意に置換された(CH2)t5-6員ヘテロアリール環および任意に置換された9-10員ヘテロアリール環（ここで、tは整数0、1または2である）から選択される、請求項1〜10のいずれか1つに記載の化合物。
【請求項１２】
R2およびR5が、任意に置換された(CH2)tフェニル、任意に置換された(CH2)t5-6員ヘテロサイクリル、任意に置換された(CH2)t5-6員ヘテロアリール環および任意に置換された(CH2)t9-10員ヘテロアリール環（ここで、tは整数0、1または2である）からそれぞれ独立して選択され、R6がHである、請求項1〜9のいずれか1つに記載の化合物。
【請求項１３】
次の化合物：
【表１−１】
2015500842.tif 000004
【表１−２】
2015500842.tif 000005
【表１−３】
2015500842.tif 000006
【表１−４】
2015500842.tif 000007
【表１−５】
2015500842.tif 000008
【表１−６】
2015500842.tif 000009
【表１−７】
2015500842.tif 000010
【表１−８】
2015500842.tif 000011
【表１−９】
2015500842.tif 000012
【表１−１０】
2015500842.tif 000013
【表１−１１】
2015500842.tif 000014
【表１−１２】
2015500842.tif 000015
【表１−１３】
2015500842.tif 000016
【表１−１４】
2015500842.tif 000017
【表１−１５】
2015500842.tif 000018
【表１−１６】
2015500842.tif 000019
【表１−１７】
2015500842.tif 000020
【表１−１８】
2015500842.tif 000021
からなる群から選択される請求項1に記載の化合物、そのラセミ体、鏡像体または塩。
【請求項１４】
請求項1〜13のいずれか1つに記載の化合物、そのラセミ体、鏡像体またはその医薬的に許容な塩を含む抗菌剤。
【請求項１５】
請求項1〜13のいずれか1つに記載の化合物、そのラセミ体、鏡像体またはその医薬的に許容な塩および医薬的に許容な賦形剤または担体を含む医薬組成物。
【請求項１６】
式(II)：
【化４】
2015500842.tif 000022
（式中、R'はハロまたはNH2基であり、R1、R2、Z1、Z2、Z3およびXは請求項1で定義され
たとおりである）
の中間体を経るか、または
式(III)：
【化５】
2015500842.tif 000023
（式中、R"はHまたはC1-6アルキルであり、R2、R3、Z1、Z2およびZ3は請求項1で定義されたとおりである）
の中間体を経るか、または
式(IV)：
【化６】
2015500842.tif 000024
（式中、X、R1、R3、Z1、Z2およびZ3は請求項1で定義されたとおりである）
の中間体を経る、請求項1に記載の化合物の製造方法。