【手続補正書】
【提出日】平成28年10月4日(2016.10.4)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式：
【化１】
2015532304.tif 000001
によって表される構造を有する化合物であって、式中、Ｒ1が、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＨ2、−ＯＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６モノハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ポリハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６モノハロアルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ６ポリハロアルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ６シアノアルキル、Ｃ１−Ｃ６モノアルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ６ジアルキルアミノ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−ＮＲ8aＲ8b、−ＮＨＲ10、−（Ｃ＝Ｏ）ＮＨＲ10、および−ＳＯ2Ｒ9から選択され、
Ｒ8aおよびＲ8bのそれぞれが、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６モノハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ポリハロアルキル、およびＡｒ1から選択され、
Ｒ9が、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６モノハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ポリハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６モノアルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ６ジアルキルアミノ、およびＡｒ1から選択され、
各Ａｒ1が、存在する場合、独立して、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＨ2、−ＯＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルおよびＣ１−Ｃ６ポリハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６シアノアルキル、Ｃ１−Ｃ６モノアルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ６ジアルキルアミノ、ならびに−ＳＯ2Ｒ21から独立して選択される０、１、２、または３個の基で置換されたフェニルおよび単環式ヘテロアリールから選択され、
各Ｒ21が、存在する場合、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６モノハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ポリハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６モノアルキルアミノ、およびＣ１−Ｃ６ジアルキルアミノから選択され、
Ｒ10が、Ａｒ2および−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−Ａｒ2から選択され、
Ａｒ2が、存在する場合、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＨ2、−ＯＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルおよびＣ１−Ｃ６ポリハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６シアノアルキル、Ｃ１−Ｃ６モノアルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ６ジアルキルアミノ、ならびにＣｙ1から独立して選択される０、１、２、または３個の基で置換されたフェニルであり、
Ｃｙ1が、ハロゲン、−ＮＨ2、−ＯＨ、−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、およびＣ１−Ｃ６ポリハロアルキルから選択される０、１、２、または３個の基で置換された５員または６員のＣ３−Ｃ６複素環であり、
Ｒ2が、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＨ2、−ＯＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６モノハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ポリハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６モノハロアルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ６ポリハロアルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ６シアノアルキル、Ｃ１−Ｃ６モノアルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ６ジアルキルアミノ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−ＮＲ11aＲ11b、および−ＳＯ2Ｒ12から選択されるか、あるいは、
Ｒ1およびＲ2が、任意に共有結合され、中間炭素、および０〜２個のヘテロ原子と一緒になり、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＨ2、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６モノハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ポリハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６モノアルキルアミノ、およびＣ１−Ｃ６ジアルキルアミノから独立して選択される０、１、２、または３個の基で置換された３〜７員のシクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルを含み、
Ｒ11aおよびＲ11bのそれぞれが、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６モノハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ポリハロアルキル、およびＡｒ1から選択され、
Ｒ12が、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６モノハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ポリハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６モノアルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ６ジアルキルアミノ、およびＡｒ3から選択され、
各Ａｒ3が、存在する場合、独立して、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルおよびＣ１−Ｃ６ポリハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６シアノアルキル、Ｃ１−Ｃ６モノアルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ６ジアルキルアミノ、ならびに−ＳＯ2Ｒ22から独立して選択される０、１、２、または３個の基で置換されたフェニルおよび単環式ヘテロアリールから選択され、
各Ｒ22が、存在する場合、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６モノハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ポリハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６モノアルキルアミノ、およびＣ１−Ｃ６ジアルキルアミノから選択され、
Ｒ3が、式：
【化２】
2015532304.tif 000002
によって表される構造を有する基であり、式中、Ｒ30が、水素およびＣ１−Ｃ６アルキルから選択され、
Ｒ31aおよびＲ31bのそれぞれが、独立して、水素、ハロゲン、−ＮＨ2、−ＯＨ、−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６モノハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ポリハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６モノハロアルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ６ポリハロアルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ６シアノアルキル、Ｃ１−Ｃ６モノアルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ６ジアルキルアミノ、および−ＳＯ2Ｒ15から選択され、
各Ｒ15が、存在する場合、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６モノハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ポリハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６モノアルキルアミノ、およびＣ１−Ｃ６ジアルキルアミノから選択され、
Ｒ32aおよびＲ32bのそれぞれが、独立して、水素、ハロゲン、−ＮＨ2、−ＯＨ、−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６モノハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ポリハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６モノハロアルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ６ポリハロアルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ６シアノアルキル、Ｃ１−Ｃ６モノアルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ６ジアルキルアミノ、−ＳＯ2Ｒ16、ならびに式：
【化３】
2015532304.tif 000003
、
2015532304.tif 000004
、および
2015532304.tif 000005
によって表される構造を有する基から選択され、式中、各Ｒ16が、存在する場合、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６モノハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ポリハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６モノアルキルアミノ、およびＣ１−Ｃ６ジアルキルアミノから選択され、
ｚが、１、２、および３から選択される整数であり、
Ｒ90の各出現が、存在する場合、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ８アルキル、およびフェニルから選択され、
Ｒ33が、−Ｃｙ2、−Ｏ−（ＣＲ51aＲ51b）m−Ｃｙ2、および−ＮＲ50−（ＣＲ51aＲ51b）m−Ｃｙ2から選択され、
ｍが、１、２、３、および４から選択される整数であり、
Ｒ50が、水素およびＣ１−Ｃ６アルキルから選択され、
Ｒ51aおよびＲ51bの各出現が、独立して、水素およびＣ１−Ｃ３アルキルから選択され、
Ｃｙ2が、ハロゲン、−ＮＨ2、−ＯＨ、−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、およびＣ１−Ｃ６ポリハロアルキルから選択される０、１、２、または３個の基で置換された５員または６員のＣ３−Ｃ６複素環であり、
Ｒ4a、Ｒ4b、Ｒ4c、およびＲ4dのそれぞれが、独立して、水素、ハロゲン、−ＮＨ2、−ＯＨ、−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６モノハロアルキル、およびＣ１−Ｃ６ポリハロアルキルから選択され、
Ｒ5が、水素およびＣ１−Ｃ６アルキルから選択され、
Ｒ6が、水素およびＣ１−Ｃ６アルキルから選択され、かつ
Ｒ7aおよびＲ7bのそれぞれが、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、および−（Ｃ１−Ｃ３アルキル）−Ｎ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）（Ｃ１−Ｃ３アルキル）から選択される、化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、もしくは多形体。
【請求項２】
Ｒ1が、ハロゲンであり、Ｒ2が、水素である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ1およびＲ2が、共有結合され、中間炭素、および２個のヘテロ原子と一緒になり、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＨ2、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６モノハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ポリハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６モノアルキルアミノ、およびＣ１−Ｃ６ジアルキルアミノから独立して選択される０、１、２、または３個の基で置換されたピラゾリルを含む、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ4a、Ｒ4b、Ｒ4c、およびＲ4dのそれぞれが、独立して、水素およびハロゲンから選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
前記化合物が、式：
【化４】
2015532304.tif 000006
によって表される構造を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
前記化合物が、式：
【化５】
2015532304.tif 000007
によって表される構造を有し、式中、Ｒ40が、水素およびＣ１−Ｃ６アルキルから選択され、Ｒ41が、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＨ2、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６モノハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ポリハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６モノアルキルアミノ、およびＣ１−Ｃ６ジアルキルアミノから選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
前記化合物が、式：
【化６】
2015532304.tif 000008
によって表される構造を有し、式中、Ｒ41が、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＨ2、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６モノハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ポリハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６モノアルキルアミノ、およびＣ１−Ｃ６ジアルキルアミノから選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
治療有効量の、請求項１〜７のいずれかに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、もしくは多形体と、薬学的に許容される担体とを含む、薬学的組成物。
【請求項９】
哺乳動物における無制御な細胞増殖の障害を治療するための薬学的組成物であって、有効量の少なくとも１つの、式：
【化７】
2015532304.tif 000009
によって表される構造を有する化合物であって、式中、Ｒ1が、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＨ2、−ＯＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６モノハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ポリハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６モノハロアルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ６ポリハロアルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ６シアノアルキル、Ｃ１−Ｃ６モノアルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ６ジアルキルアミノ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−ＮＲ8aＲ8b、−ＮＨＲ10、−（Ｃ＝Ｏ）ＮＨＲ10、および−ＳＯ2Ｒ9から選択され、
Ｒ8aおよびＲ8bのそれぞれが、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６モノハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ポリハロアルキル、およびＡｒ1から選択され、
Ｒ9が、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６モノハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ポリハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６モノアルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ６ジアルキルアミノ、およびＡｒ1から選択され、
各Ａｒ1が、存在する場合、独立して、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＨ2、−ＯＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルおよびＣ１−Ｃ６ポリハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６シアノアルキル、Ｃ１−Ｃ６モノアルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ６ジアルキルアミノ、ならびに−ＳＯ2Ｒ21から独立して選択される０、１、２、または３個の基で置換されたフェニルおよび単環式ヘテロアリールから選択され、
各Ｒ21が、存在する場合、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６モノハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ポリハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６モノアルキルアミノ、およびＣ１−Ｃ６ジアルキルアミノから選択され、
Ｒ10が、Ａｒ2および−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−Ａｒ2から選択され、
Ａｒ2が、存在する場合、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＨ2、−ＯＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルおよびＣ１−Ｃ６ポリハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６シアノアルキル、Ｃ１−Ｃ６モノアルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ６ジアルキルアミノ、ならびにＣｙ1から独立して選択される０、１、２、または３個の基で置換されたフェニルであり、
Ｃｙ1が、ハロゲン、−ＮＨ2、−ＯＨ、−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、およびＣ１−Ｃ６ポリハロアルキルから選択される０、１、２、または３個の基で置換された５員または６員のＣ３−Ｃ６複素環であり、
Ｒ2が、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＨ2、−ＯＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６モノハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ポリハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６モノハロアルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ６ポリハロアルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ６シアノアルキル、Ｃ１−Ｃ６モノアルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ６ジアルキルアミノ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−ＮＲ11aＲ11b、および−ＳＯ2Ｒ12から選択されるか、あるいは、
Ｒ1およびＲ2が、任意に共有結合され、中間炭素、および０〜２個のヘテロ原子と一緒になり、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＨ2、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６モノハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ポリハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６モノアルキルアミノ、およびＣ１−Ｃ６ジアルキルアミノから独立して選択される０、１、２、または３個の基で置換された３〜７員のシクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルを含み、
Ｒ11aおよびＲ11bのそれぞれが、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６モノハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ポリハロアルキル、およびＡｒ1から選択され、
Ｒ12が、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６モノハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ポリハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６モノアルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ６ジアルキルアミノ、およびＡｒ3から選択され、
各Ａｒ3が、存在する場合、独立して、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルおよびＣ１−Ｃ６ポリハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６シアノアルキル、Ｃ１−Ｃ６モノアルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ６ジアルキルアミノ、ならびに−ＳＯ2Ｒ22から独立して選択される０、１、２、または３個の基で置換されたフェニルおよび単環式ヘテロアリールから選択され、
各Ｒ22が、存在する場合、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６モノハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ポリハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６モノアルキルアミノ、およびＣ１−Ｃ６ジアルキルアミノから選択され、
Ｒ3が、式：
【化８】
2015532304.tif 000010
によって表される構造を有する基であり、式中、Ｒ30が、水素およびＣ１−Ｃ６アルキルから選択され、
Ｒ31aおよびＲ31bのそれぞれが、独立して、水素、ハロゲン、−ＮＨ2、−ＯＨ、−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６モノハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ポリハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６モノハロアルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ６ポリハロアルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ６シアノアルキル、Ｃ１−Ｃ６モノアルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ６ジアルキルアミノ、および−ＳＯ2Ｒ15から選択され、
各Ｒ15が、存在する場合、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６モノハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ポリハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６モノアルキルアミノ、およびＣ１−Ｃ６ジアルキルアミノから選択され、
Ｒ32aおよびＲ32bのそれぞれが、独立して、水素、ハロゲン、−ＮＨ2、−ＯＨ、−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６モノハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ポリハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６モノハロアルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ６ポリハロアルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ６シアノアルキル、Ｃ１−Ｃ６モノアルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ６ジアルキルアミノ、−ＳＯ2Ｒ16、ならびに式：
【化９】
2015532304.tif 000011
、
2015532304.tif 000012
、および
2015532304.tif 000013
によって表される構造を有する基から選択され、式中、各Ｒ16が、存在する場合、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６モノハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ポリハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６モノアルキルアミノ、およびＣ１−Ｃ６ジアルキルアミノから選択され、
ｚが、１、２、および３から選択される整数であり、
Ｒ90の各出現が、存在する場合、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ８アルキル、およびフェニルから選択され、
Ｒ33が、−Ｃｙ2、−Ｏ−（ＣＲ51aＲ51b）m−Ｃｙ2、および−ＮＲ50−（ＣＲ51aＲ51b）m−Ｃｙ2から選択され、
ｍが、１、２、３、および４から選択される整数であり、
Ｒ50が、水素およびＣ１−Ｃ６アルキルから選択され、
Ｒ51aおよびＲ51bの各出現が、独立して、水素およびＣ１−Ｃ３アルキルから選択され、
Ｃｙ2が、ハロゲン、−ＮＨ2、−ＯＨ、−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、およびＣ１−Ｃ６ポリハロアルキルから選択される０、１、２、または３個の基で置換された５員または６員のＣ３−Ｃ６複素環であり、
Ｒ4a、Ｒ4b、Ｒ4c、およびＲ4dのそれぞれが、独立して、水素、ハロゲン、−ＮＨ2、−ＯＨ、−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６モノハロアルキル、およびＣ１−Ｃ６ポリハロアルキルから選択され、
Ｒ5が、水素およびＣ１−Ｃ６アルキルから選択され、
Ｒ6が、水素およびＣ１−Ｃ６アルキルから選択され、かつ
Ｒ7aおよびＲ7bのそれぞれが、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、および−（Ｃ１−Ｃ３アルキル）−Ｎ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）（Ｃ１−Ｃ３アルキル）から選択される、化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、もしくは多形体を含む、薬学的組成物。
【請求項１０】
前記哺乳動物が、無制御な細胞増殖の障害の治療を必要とする哺乳動物を特定するステップに付されている、請求項９に記載の薬学的組成物。
【請求項１１】
前記哺乳動物が、前記薬学的組成物を投与するステップの前に、無制御な細胞増殖の障害の治療を必要とすると診断されている、請求項９に記載の薬学的組成物。
【請求項１２】
無制御な細胞増殖の前記障害が、タンパク質キナーゼ機能不全に関連付けられ、前記タンパク質キナーゼが、チロシンタンパク質キナーゼのＴｅｃファミリーのメンバーである、請求項９に記載の薬学的組成物。
【請求項１３】
前記タンパク質キナーゼが、チロシン−タンパク質キナーゼＢＴＫである、請求項１２に記載の薬学的組成物。
【請求項１４】
無制御な細胞増殖の前記障害が、癌である、請求項９に記載の薬学的組成物。
【請求項１５】
前記癌が、慢性リンパ球性白血病、小リンパ球性リンパ腫、Ｂ細胞型非ホジキンリンパ腫、および大型Ｂ細胞型リンパ腫から選択される、請求項１４に記載の薬学的組成物。
【請求項１６】
哺乳動物における炎症性障害を治療するための薬学的組成物であって、有効量の少なくとも１つの、式：
【化１０】
2015532304.tif 000014
によって表される構造を有する化合物であって、式中、Ｒ1が、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＨ2、−ＯＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６モノハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ポリハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６モノハロアルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ６ポリハロアルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ６シアノアルキル、Ｃ１−Ｃ６モノアルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ６ジアルキルアミノ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−ＮＲ8aＲ8b、−ＮＨＲ10、−（Ｃ＝Ｏ）ＮＨＲ10、および−ＳＯ2Ｒ9から選択され、
Ｒ8aおよびＲ8bのそれぞれが、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６モノハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ポリハロアルキル、およびＡｒ1から選択され、
Ｒ9が、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６モノハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ポリハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６モノアルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ６ジアルキルアミノ、およびＡｒ1から選択され、
各Ａｒ1が、存在する場合、独立して、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＨ2、−ＯＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルおよびＣ１−Ｃ６ポリハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６シアノアルキル、Ｃ１−Ｃ６モノアルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ６ジアルキルアミノ、ならびに−ＳＯ2Ｒ21から独立して選択される０、１、２、または３個の基で置換されたフェニルおよび単環式ヘテロアリールから選択され、
各Ｒ21が、存在する場合、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６モノハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ポリハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６モノアルキルアミノ、およびＣ１−Ｃ６ジアルキルアミノから選択され、
Ｒ10が、Ａｒ2および−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−Ａｒ2から選択され、
Ａｒ2が、存在する場合、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＨ2、−ＯＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルおよびＣ１−Ｃ６ポリハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６シアノアルキル、Ｃ１−Ｃ６モノアルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ６ジアルキルアミノ、ならびにＣｙ1から独立して選択される０、１、２、または３個の基で置換されたフェニルであり、
Ｃｙ1が、ハロゲン、−ＮＨ2、−ＯＨ、−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、およびＣ１−Ｃ６ポリハロアルキルから選択される０、１、２、または３個の基で置換された５員または６員のＣ３−Ｃ６複素環であり、
Ｒ2が、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＨ2、−ＯＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６モノハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ポリハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６モノハロアルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ６ポリハロアルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ６シアノアルキル、Ｃ１−Ｃ６モノアルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ６ジアルキルアミノ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−ＮＲ11aＲ11b、および−ＳＯ2Ｒ12から選択されるか、あるいは、
Ｒ1およびＲ2が、任意に共有結合され、中間炭素、および０〜２個のヘテロ原子と一緒になり、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＨ2、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６モノハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ポリハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６モノアルキルアミノ、およびＣ１−Ｃ６ジアルキルアミノから独立して選択される０、１、２、または３個の基で置換された３〜７員のシクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルを含み、
Ｒ11aおよびＲ11bのそれぞれが、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６モノハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ポリハロアルキル、およびＡｒ1から選択され、
Ｒ12が、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６モノハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ポリハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６モノアルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ６ジアルキルアミノ、およびＡｒ3から選択され、
各Ａｒ3が、存在する場合、独立して、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルおよびＣ１−Ｃ６ポリハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６シアノアルキル、Ｃ１−Ｃ６モノアルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ６ジアルキルアミノ、ならびに−ＳＯ2Ｒ22から独立して選択される０、１、２、または３個の基で置換されたフェニルおよび単環式ヘテロアリールから選択され、
各Ｒ22が、存在する場合、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６モノハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ポリハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６モノアルキルアミノ、およびＣ１−Ｃ６ジアルキルアミノから選択され、
Ｒ3が、式：
【化１１】
2015532304.tif 000015
によって表される構造を有する基であり、式中、Ｒ30が、水素およびＣ１−Ｃ６アルキルから選択され、
Ｒ31aおよびＲ31bのそれぞれが、独立して、水素、ハロゲン、−ＮＨ2、−ＯＨ、−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６モノハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ポリハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６モノハロアルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ６ポリハロアルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ６シアノアルキル、Ｃ１−Ｃ６モノアルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ６ジアルキルアミノ、および−ＳＯ2Ｒ15から選択され、
各Ｒ15が、存在する場合、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６モノハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ポリハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６モノアルキルアミノ、およびＣ１−Ｃ６ジアルキルアミノから選択され、
Ｒ32aおよびＲ32bのそれぞれが、独立して、水素、ハロゲン、−ＮＨ2、−ＯＨ、−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６モノハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ポリハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６モノハロアルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ６ポリハロアルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ６シアノアルキル、Ｃ１−Ｃ６モノアルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ６ジアルキルアミノ、−ＳＯ2Ｒ16、ならびに式：
【化１２】
2015532304.tif 000016
、
2015532304.tif 000017
、および
2015532304.tif 000018
によって表される構造を有する基から選択され、式中、各Ｒ16が、存在する場合、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６モノハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ポリハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６モノアルキルアミノ、およびＣ１−Ｃ６ジアルキルアミノから選択され、
ｚが、１、２、および３から選択される整数であり、
Ｒ90の各出現が、存在する場合、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ８アルキル、およびフェニルから選択され、
Ｒ33が、−Ｃｙ2、−Ｏ−（ＣＲ51aＲ51b）m−Ｃｙ2、および−ＮＲ50−（ＣＲ51aＲ51b）m−Ｃｙ2から選択され、
ｍが、１、２、３、および４から選択される整数であり、
Ｒ50が、水素およびＣ１−Ｃ６アルキルから選択され、
Ｒ51aおよびＲ51bの各出現が、独立して、水素およびＣ１−Ｃ３アルキルから選択され、
Ｃｙ2が、ハロゲン、−ＮＨ2、−ＯＨ、−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、およびＣ１−Ｃ６ポリハロアルキルから選択される０、１、２、または３個の基で置換された５員または６員のＣ３−Ｃ６複素環であり、
Ｒ4a、Ｒ4b、Ｒ4c、およびＲ4dのそれぞれが、独立して、水素、ハロゲン、−ＮＨ2、−ＯＨ、−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６モノハロアルキル、およびＣ１−Ｃ６ポリハロアルキルから選択され、
Ｒ5が、水素およびＣ１−Ｃ６アルキルから選択され、
Ｒ6が、水素およびＣ１−Ｃ６アルキルから選択され、かつ
Ｒ7aおよびＲ7bのそれぞれが、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、および−（Ｃ１−Ｃ３アルキル）−Ｎ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）（Ｃ１−Ｃ３アルキル）から選択される、化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、もしくは多形体を含む、薬学的組成物。
【請求項１７】
前記哺乳動物が、炎症性障害の治療を必要とする哺乳動物を特定するステップに付されている、請求項１６に記載の薬学的組成物。
【請求項１８】
前記哺乳動物が、前記薬学的組成物を投与するステップの前に、炎症性障害の治療を必要とすると診断されている、請求項１６に記載の薬学的組成物。
【請求項１９】
前記炎症性障害が、関節炎疾患である、請求項１６に記載の薬学的組成物。
【請求項２０】
前記関節炎疾患が、炎症性関節炎、変形性関節炎、リンパ球非依存性関節炎、リウマチ様関節炎から選択される、請求項１９に記載の薬学的組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０４５１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０４５１】
本発明の範囲または精神から逸脱することなく、本発明において種々の修正および変形が行われ得ることは、当業者に明らかであろう。本発明の他の実施形態は、本明細書の考慮および本明細書に開示される本発明の実践から、当業者に明らかであろう。本明細書および実施例は、例示としてのみ考慮され、本発明の真の範囲および趣旨は、以下の特許請求の範囲によって示されることが意図される。
本発明のまた別の態様は、以下のとおりであってもよい。
〔１〕式：
【化１】
2015532304.tif 000019
によって表される構造を有する化合物であって、式中、Ｒ1が、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＨ2、−ＯＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６モノハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ポリハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６モノハロアルキオキシ（ａｌｋｙｏｘｙ）、Ｃ１−Ｃ６ポリハロアルキオキシ（ａｌｋｙｏｘｙ）、Ｃ１−Ｃ６シアノアルキル、Ｃ１−Ｃ６モノアルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ６ジアルキルアミノ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−ＮＲ8aＲ8b、−ＮＨＲ10、−（Ｃ＝Ｏ）ＮＨＲ10、および−ＳＯ2Ｒ9から選択され、
Ｒ8aおよびＲ8bのそれぞれが、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６モノハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ポリハロアルキル、およびＡｒ1から選択され、
Ｒ9が、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６モノハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ポリハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６モノアルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ６ジアルキルアミノ、およびＡｒ1から選択され、
各Ａｒ1が、存在する場合、独立して、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＨ2、−ＯＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキオキシ（ａｌｋｙｏｘｙ）、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルおよびＣ１−Ｃ６ポリハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６シアノアルキル、Ｃ１−Ｃ６モノアルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ６ジアルキルアミノ、ならびに−ＳＯ2Ｒ21から独立して選択される０、１、２、または３個の基で置換されたフェニルおよび単環式ヘテロアリールから選択され、
各Ｒ21が、存在する場合、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６モノハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ポリハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６モノアルキルアミノ、およびＣ１−Ｃ６ジアルキルアミノから選択され、
Ｒ10が、Ａｒ2および−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−Ａｒ2から選択され、
Ａｒ2が、存在する場合、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＨ2、−ＯＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキオキシ（ａｌｋｙｏｘｙ）、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルおよびＣ１−Ｃ６ポリハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６シアノアルキル、Ｃ１−Ｃ６モノアルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ６ジアルキルアミノ、ならびにＣｙ1から独立して選択される０、１、２、または３個の基で置換されたフェニルであり、
Ｃｙ1が、ハロゲン、−ＮＨ2、−ＯＨ、−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキオキシ（ａｌｋｙｏｘｙ）、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、およびＣ１−Ｃ６ポリハロアルキルから選択される０、１、２、または３個の基で置換された５員または６員のＣ３−Ｃ６複素環であり、
Ｒ2が、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＨ2、−ＯＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６モノハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ポリハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６モノハロアルキオキシ（ａｌｋｙｏｘｙ）、Ｃ１−Ｃ６ポリハロアルキオキシ（ａｌｋｙｏｘｙ）、Ｃ１−Ｃ６シアノアルキル、Ｃ１−Ｃ６モノアルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ６ジアルキルアミノ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−ＮＲ11aＲ11b、および−ＳＯ2Ｒ12から選択されるか、あるいは、
Ｒ1およびＲ2が、任意に共有結合され、中間炭素、および０〜２個のヘテロ原子と一緒になり、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＨ2、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６モノハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ポリハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６モノアルキルアミノ、およびＣ１−Ｃ６ジアルキルアミノから独立して選択される０、１、２、または３個の基で置換された３〜７員のシクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルを含み、
Ｒ11aおよびＲ11bのそれぞれが、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６モノハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ポリハロアルキル、およびＡｒ1から選択され、
Ｒ12が、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６モノハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ポリハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６モノアルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ６ジアルキルアミノ、およびＡｒ3から選択され、
各Ａｒ3が、存在する場合、独立して、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキオキシ（ａｌｋｙｏｘｙ）、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルおよびＣ１−Ｃ６ポリハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６シアノアルキル、Ｃ１−Ｃ６モノアルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ６ジアルキルアミノ、ならびに−ＳＯ2Ｒ22から独立して選択される０、１、２、または３個の基で置換されたフェニルおよび単環式ヘテロアリールから選択され、
各Ｒ22が、存在する場合、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６モノハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ポリハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６モノアルキルアミノ、およびＣ１−Ｃ６ジアルキルアミノから選択され、
Ｒ3が、式：
【化２】
2015532304.tif 000020
によって表される構造を有する基であり、式中、Ｒ30が、水素およびＣ１−Ｃ６アルキルから選択され、
Ｒ31aおよびＲ31bのそれぞれが、独立して、水素、ハロゲン、−ＮＨ2、−ＯＨ、−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６モノハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ポリハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６モノハロアルキオキシ（ａｌｋｙｏｘｙ）、Ｃ１−Ｃ６ポリハロアルキオキシ（ａｌｋｙｏｘｙ）、Ｃ１−Ｃ６シアノアルキル、Ｃ１−Ｃ６モノアルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ６ジアルキルアミノ、および−ＳＯ2Ｒ15から選択され、
各Ｒ15が、存在する場合、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６モノハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ポリハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６モノアルキルアミノ、およびＣ１−Ｃ６ジアルキルアミノから選択され、
Ｒ32aおよびＲ32bのそれぞれが、独立して、水素、ハロゲン、−ＮＨ2、−ＯＨ、−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６モノハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ポリハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６モノハロアルキオキシ（ａｌｋｙｏｘｙ）、Ｃ１−Ｃ６ポリハロアルキオキシ（ａｌｋｙｏｘｙ）、Ｃ１−Ｃ６シアノアルキル、Ｃ１−Ｃ６モノアルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ６ジアルキルアミノ、−ＳＯ2Ｒ16、ならびに式：
【化３】
2015532304.tif 000021
、
2015532304.tif 000022
、および
2015532304.tif 000023
によって表される構造を有する基から選択され、式中、各Ｒ16が、存在する場合、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６モノハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ポリハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６モノアルキルアミノ、およびＣ１−Ｃ６ジアルキルアミノから選択され、
ｚが、１、２、および３から選択される整数であり、
Ｒ90の各出現が、存在する場合、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ８アルキル、およびフェニルから選択され、
Ｒ33が、−Ｃｙ2、−Ｏ−（ＣＲ51aＲ51b）m−Ｃｙ2、および−ＮＲ50−（ＣＲ51aＲ51b）m−Ｃｙ2から選択され、
ｍが、１、２、３、および４から選択される整数であり、
Ｒ50が、水素およびＣ１−Ｃ６アルキルから選択され、
Ｒ51aおよびＲ51bの各出現が、独立して、水素およびＣ１−Ｃ３アルキルから選択され、
Ｃｙ2が、ハロゲン、−ＮＨ2、−ＯＨ、−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキオキシ（ａｌｋｙｏｘｙ）、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、およびＣ１−Ｃ６ポリハロアルキルから選択される０、１、２、または３個の基で置換された５員または６員のＣ３−Ｃ６複素環であり、
Ｒ4a、Ｒ4b、Ｒ4c、およびＲ4dのそれぞれが、独立して、水素、ハロゲン、−ＮＨ2、−ＯＨ、−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６モノハロアルキル、およびＣ１−Ｃ６ポリハロアルキルから選択され、
Ｒ5が、水素およびＣ１−Ｃ６アルキルから選択され、
Ｒ6が、水素およびＣ１−Ｃ６アルキルから選択され、かつ
Ｒ7aおよびＲ7bのそれぞれが、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、および−（Ｃ１−Ｃ３アルキル）−Ｎ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）（Ｃ１−Ｃ３アルキル）から選択される、化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、もしくは多形体。
〔２〕Ｒ1が、ハロゲンであり、Ｒ2が、水素である、前記〔１〕に記載の化合物。
〔３〕Ｒ1およびＲ2が、共有結合され、中間炭素、および２個のヘテロ原子と一緒になり、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＨ2、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６モノハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ポリハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６モノアルキルアミノ、およびＣ１−Ｃ６ジアルキルアミノから独立して選択される０、１、２、または３個の基で置換されたピラゾリルを含む、前記〔１〕に記載の化合物。
〔４〕Ｒ4a、Ｒ4b、Ｒ4c、およびＲ4dのそれぞれが、独立して、水素およびハロゲンから選択される、前記〔１〕に記載の化合物。
〔５〕前記化合物が、式：
【化４】
2015532304.tif 000024
によって表される構造を有する、前記〔１〕に記載の化合物。
〔６〕前記化合物が、式：
【化５】
2015532304.tif 000025
によって表される構造を有し、式中、Ｒ40が、水素およびＣ１−Ｃ６アルキルから選択され、Ｒ41が、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＨ2、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６モノハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ポリハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６モノアルキルアミノ、およびＣ１−Ｃ６ジアルキルアミノから選択される、前記〔１〕に記載の化合物。
〔７〕前記化合物が、式：
【化６】
2015532304.tif 000026
によって表される構造を有し、式中、Ｒ41が、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＨ2、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６モノハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ポリハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６モノアルキルアミノ、およびＣ１−Ｃ６ジアルキルアミノから選択される、前記〔１〕に記載の化合物。
〔８〕治療有効量の、前記〔１〕〜〔７〕に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、もしくは多形体と、薬学的に許容される担体とを含む、薬学的組成物。
〔９〕哺乳動物における無制御な細胞増殖の障害の治療のための方法であって、前記哺乳動物に、有効量の少なくとも１つの、式：
【化７】
2015532304.tif 000027
によって表される構造を有する化合物であって、式中、Ｒ1が、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＨ2、−ＯＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６モノハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ポリハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６モノハロアルキオキシ（ａｌｋｙｏｘｙ）、Ｃ１−Ｃ６ポリハロアルキオキシ（ａｌｋｙｏｘｙ）、Ｃ１−Ｃ６シアノアルキル、Ｃ１−Ｃ６モノアルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ６ジアルキルアミノ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−ＮＲ8aＲ8b、−ＮＨＲ10、−（Ｃ＝Ｏ）ＮＨＲ10、および−ＳＯ2Ｒ9から選択され、
Ｒ8aおよびＲ8bのそれぞれが、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６モノハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ポリハロアルキル、およびＡｒ1から選択され、
Ｒ9が、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６モノハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ポリハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６モノアルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ６ジアルキルアミノ、およびＡｒ1から選択され、
各Ａｒ1が、存在する場合、独立して、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＨ2、−ＯＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキオキシ（ａｌｋｙｏｘｙ）、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルおよびＣ１−Ｃ６ポリハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６シアノアルキル、Ｃ１−Ｃ６モノアルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ６ジアルキルアミノ、ならびに−ＳＯ2Ｒ21から独立して選択される０、１、２、または３個の基で置換されたフェニルおよび単環式ヘテロアリールから選択され、
各Ｒ21が、存在する場合、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６モノハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ポリハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６モノアルキルアミノ、およびＣ１−Ｃ６ジアルキルアミノから選択され、
Ｒ10が、Ａｒ2および−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−Ａｒ2から選択され、
Ａｒ2が、存在する場合、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＨ2、−ＯＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキオキシ（ａｌｋｙｏｘｙ）、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルおよびＣ１−Ｃ６ポリハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６シアノアルキル、Ｃ１−Ｃ６モノアルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ６ジアルキルアミノ、ならびにＣｙ1から独立して選択される０、１、２、または３個の基で置換されたフェニルであり、
Ｃｙ1が、ハロゲン、−ＮＨ2、−ＯＨ、−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキオキシ（ａｌｋｙｏｘｙ）、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、およびＣ１−Ｃ６ポリハロアルキルから選択される０、１、２、または３個の基で置換された５員または６員のＣ３−Ｃ６複素環であり、
Ｒ2が、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＨ2、−ＯＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６モノハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ポリハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６モノハロアルキオキシ（ａｌｋｙｏｘｙ）、Ｃ１−Ｃ６ポリハロアルキオキシ（ａｌｋｙｏｘｙ）、Ｃ１−Ｃ６シアノアルキル、Ｃ１−Ｃ６モノアルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ６ジアルキルアミノ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−ＮＲ11aＲ11b、および−ＳＯ2Ｒ12から選択されるか、あるいは、
Ｒ1およびＲ2が、任意に共有結合され、中間炭素、および０〜２個のヘテロ原子と一緒になり、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＨ2、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６モノハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ポリハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６モノアルキルアミノ、およびＣ１−Ｃ６ジアルキルアミノから独立して選択される０、１、２、または３個の基で置換された３〜７員のシクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルを含み、
Ｒ11aおよびＲ11bのそれぞれが、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６モノハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ポリハロアルキル、およびＡｒ1から選択され、
Ｒ12が、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６モノハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ポリハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６モノアルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ６ジアルキルアミノ、およびＡｒ3から選択され、
各Ａｒ3が、存在する場合、独立して、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキオキシ（ａｌｋｙｏｘｙ）、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルおよびＣ１−Ｃ６ポリハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６シアノアルキル、Ｃ１−Ｃ６モノアルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ６ジアルキルアミノ、ならびに−ＳＯ2Ｒ22から独立して選択される０、１、２、または３個の基で置換されたフェニルおよび単環式ヘテロアリールから選択され、
各Ｒ22が、存在する場合、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６モノハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ポリハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６モノアルキルアミノ、およびＣ１−Ｃ６ジアルキルアミノから選択され、
Ｒ3が、式：
【化８】
2015532304.tif 000028
によって表される構造を有する基であり、式中、Ｒ30が、水素およびＣ１−Ｃ６アルキルから選択され、
Ｒ31aおよびＲ31bのそれぞれが、独立して、水素、ハロゲン、−ＮＨ2、−ＯＨ、−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６モノハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ポリハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６モノハロアルキオキシ（ａｌｋｙｏｘｙ）、Ｃ１−Ｃ６ポリハロアルキオキシ（ａｌｋｙｏｘｙ）、Ｃ１−Ｃ６シアノアルキル、Ｃ１−Ｃ６モノアルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ６ジアルキルアミノ、および−ＳＯ2Ｒ15から選択され、
各Ｒ15が、存在する場合、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６モノハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ポリハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６モノアルキルアミノ、およびＣ１−Ｃ６ジアルキルアミノから選択され、
Ｒ32aおよびＲ32bのそれぞれが、独立して、水素、ハロゲン、−ＮＨ2、−ＯＨ、−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６モノハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ポリハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６モノハロアルキオキシ（ａｌｋｙｏｘｙ）、Ｃ１−Ｃ６ポリハロアルキオキシ（ａｌｋｙｏｘｙ）、Ｃ１−Ｃ６シアノアルキル、Ｃ１−Ｃ６モノアルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ６ジアルキルアミノ、−ＳＯ2Ｒ16、ならびに式：
【化９】
2015532304.tif 000029
、
2015532304.tif 000030
、および
2015532304.tif 000031
によって表される構造を有する基から選択され、式中、各Ｒ16が、存在する場合、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６モノハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ポリハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６モノアルキルアミノ、およびＣ１−Ｃ６ジアルキルアミノから選択され、
ｚが、１、２、および３から選択される整数であり、
Ｒ90の各出現が、存在する場合、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ８アルキル、およびフェニルから選択され、
Ｒ33が、−Ｃｙ2、−Ｏ−（ＣＲ51aＲ51b）m−Ｃｙ2、および−ＮＲ50−（ＣＲ51aＲ51b）m−Ｃｙ2から選択され、
ｍが、１、２、３、および４から選択される整数であり、
Ｒ50が、水素およびＣ１−Ｃ６アルキルから選択され、
Ｒ51aおよびＲ51bの各出現が、独立して、水素およびＣ１−Ｃ３アルキルから選択され、
Ｃｙ2が、ハロゲン、−ＮＨ2、−ＯＨ、−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキオキシ（ａｌｋｙｏｘｙ）、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、およびＣ１−Ｃ６ポリハロアルキルから選択される０、１、２、または３個の基で置換された５員または６員のＣ３−Ｃ６複素環であり、
Ｒ4a、Ｒ4b、Ｒ4c、およびＲ4dのそれぞれが、独立して、水素、ハロゲン、−ＮＨ2、−ＯＨ、−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６モノハロアルキル、およびＣ１−Ｃ６ポリハロアルキルから選択され、
Ｒ5が、水素およびＣ１−Ｃ６アルキルから選択され、
Ｒ6が、水素およびＣ１−Ｃ６アルキルから選択され、かつ
Ｒ7aおよびＲ7bのそれぞれが、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、および−（Ｃ１−Ｃ３アルキル）−Ｎ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）（Ｃ１−Ｃ３アルキル）から選択される、化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、もしくは多形体を投与するステップを含む、方法。
〔１０〕無制御な細胞増殖の障害の治療を必要とする哺乳動物を特定するステップをさらに含む、前記〔９〕に記載の方法。
〔１１〕前記哺乳動物が、前記投与するステップの前に、無制御な細胞増殖の障害の治療を必要とすると診断されている、前記〔９〕に記載の方法。
〔１２〕無制御な細胞増殖の前記障害が、タンパク質キナーゼ機能不全に関連付けられ、前記タンパク質キナーゼが、チロシンタンパク質キナーゼのＴｅｃファミリーのメンバーである、前記〔９〕に記載の方法。
〔１３〕前記タンパク質キナーゼが、チロシン−タンパク質キナーゼＢＴＫである、前記〔１２〕に記載の方法。
〔１４〕無制御な細胞増殖の前記障害が、癌である、前記〔９〕に記載の方法。
〔１５〕前記癌が、慢性リンパ球性白血病、小リンパ球性リンパ腫、Ｂ細胞型非ホジキンリンパ腫、および大型Ｂ細胞型リンパ腫から選択される、前記〔１４〕に記載の方法。
〔１６〕哺乳動物における炎症性障害の治療のための方法であって、前記哺乳動物に、有効量の少なくとも１つの、式：
【化１０】
2015532304.tif 000032
によって表される構造を有する化合物であって、式中、Ｒ1が、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＨ2、−ＯＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６モノハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ポリハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６モノハロアルキオキシ（ａｌｋｙｏｘｙ）、Ｃ１−Ｃ６ポリハロアルキオキシ（ａｌｋｙｏｘｙ）、Ｃ１−Ｃ６シアノアルキル、Ｃ１−Ｃ６モノアルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ６ジアルキルアミノ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−ＮＲ8aＲ8b、−ＮＨＲ10、−（Ｃ＝Ｏ）ＮＨＲ10、および−ＳＯ2Ｒ9から選択され、
Ｒ8aおよびＲ8bのそれぞれが、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６モノハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ポリハロアルキル、およびＡｒ1から選択され、
Ｒ9が、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６モノハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ポリハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６モノアルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ６ジアルキルアミノ、およびＡｒ1から選択され、
各Ａｒ1が、存在する場合、独立して、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＨ2、−ＯＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキオキシ（ａｌｋｙｏｘｙ）、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルおよびＣ１−Ｃ６ポリハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６シアノアルキル、Ｃ１−Ｃ６モノアルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ６ジアルキルアミノ、ならびに−ＳＯ2Ｒ21から独立して選択される０、１、２、または３個の基で置換されたフェニルおよび単環式ヘテロアリールから選択され、
各Ｒ21が、存在する場合、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６モノハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ポリハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６モノアルキルアミノ、およびＣ１−Ｃ６ジアルキルアミノから選択され、
Ｒ10が、Ａｒ2および−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−Ａｒ2から選択され、
Ａｒ2が、存在する場合、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＨ2、−ＯＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキオキシ（ａｌｋｙｏｘｙ）、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルおよびＣ１−Ｃ６ポリハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６シアノアルキル、Ｃ１−Ｃ６モノアルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ６ジアルキルアミノ、ならびにＣｙ1から独立して選択される０、１、２、または３個の基で置換されたフェニルであり、
Ｃｙ1が、ハロゲン、−ＮＨ2、−ＯＨ、−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキオキシ（ａｌｋｙｏｘｙ）、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、およびＣ１−Ｃ６ポリハロアルキルから選択される０、１、２、または３個の基で置換された５員または６員のＣ３−Ｃ６複素環であり、
Ｒ2が、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＨ2、−ＯＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６モノハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ポリハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６モノハロアルキオキシ（ａｌｋｙｏｘｙ）、Ｃ１−Ｃ６ポリハロアルキオキシ（ａｌｋｙｏｘｙ）、Ｃ１−Ｃ６シアノアルキル、Ｃ１−Ｃ６モノアルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ６ジアルキルアミノ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−ＮＲ11aＲ11b、および−ＳＯ2Ｒ12から選択されるか、あるいは、
Ｒ1およびＲ2が、任意に共有結合され、中間炭素、および０〜２個のヘテロ原子と一緒になり、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＨ2、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６モノハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ポリハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６モノアルキルアミノ、およびＣ１−Ｃ６ジアルキルアミノから独立して選択される０、１、２、または３個の基で置換された３〜７員のシクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルを含み、
Ｒ11aおよびＲ11bのそれぞれが、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６モノハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ポリハロアルキル、およびＡｒ1から選択され、
Ｒ12が、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６モノハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ポリハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６モノアルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ６ジアルキルアミノ、およびＡｒ3から選択され、
各Ａｒ3が、存在する場合、独立して、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキオキシ（ａｌｋｙｏｘｙ）、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルおよびＣ１−Ｃ６ポリハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６シアノアルキル、Ｃ１−Ｃ６モノアルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ６ジアルキルアミノ、ならびに−ＳＯ2Ｒ22から独立して選択される０、１、２、または３個の基で置換されたフェニルおよび単環式ヘテロアリールから選択され、
各Ｒ22が、存在する場合、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６モノハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ポリハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６モノアルキルアミノ、およびＣ１−Ｃ６ジアルキルアミノから選択され、
Ｒ3が、式：
【化１１】
2015532304.tif 000033
によって表される構造を有する基であり、式中、Ｒ30が、水素およびＣ１−Ｃ６アルキルから選択され、
Ｒ31aおよびＲ31bのそれぞれが、独立して、水素、ハロゲン、−ＮＨ2、−ＯＨ、−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６モノハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ポリハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６モノハロアルキオキシ（ａｌｋｙｏｘｙ）、Ｃ１−Ｃ６ポリハロアルキオキシ（ａｌｋｙｏｘｙ）、Ｃ１−Ｃ６シアノアルキル、Ｃ１−Ｃ６モノアルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ６ジアルキルアミノ、および−ＳＯ2Ｒ15から選択され、
各Ｒ15が、存在する場合、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６モノハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ポリハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６モノアルキルアミノ、およびＣ１−Ｃ６ジアルキルアミノから選択され、
Ｒ32aおよびＲ32bのそれぞれが、独立して、水素、ハロゲン、−ＮＨ2、−ＯＨ、−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６モノハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ポリハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６モノハロアルキオキシ（ａｌｋｙｏｘｙ）、Ｃ１−Ｃ６ポリハロアルキオキシ（ａｌｋｙｏｘｙ）、Ｃ１−Ｃ６シアノアルキル、Ｃ１−Ｃ６モノアルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ６ジアルキルアミノ、−ＳＯ2Ｒ16、ならびに式：
【化１２】
2015532304.tif 000034
、
2015532304.tif 000035
、および
2015532304.tif 000036
によって表される構造を有する基から選択され、式中、各Ｒ16が、存在する場合、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６モノハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ポリハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６モノアルキルアミノ、およびＣ１−Ｃ６ジアルキルアミノから選択され、
ｚが、１、２、および３から選択される整数であり、
Ｒ90の各出現が、存在する場合、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ８アルキル、およびフェニルから選択され、
Ｒ33が、−Ｃｙ2、−Ｏ−（ＣＲ51aＲ51b）m−Ｃｙ2、および−ＮＲ50−（ＣＲ51aＲ51b）m−Ｃｙ2から選択され、
ｍが、１、２、３、および４から選択される整数であり、
Ｒ50が、水素およびＣ１−Ｃ６アルキルから選択され、
Ｒ51aおよびＲ51bの各出現が、独立して、水素およびＣ１−Ｃ３アルキルから選択され、
Ｃｙ2が、ハロゲン、−ＮＨ2、−ＯＨ、−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキオキシ（ａｌｋｙｏｘｙ）、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、およびＣ１−Ｃ６ポリハロアルキルから選択される０、１、２、または３個の基で置換された５員または６員のＣ３−Ｃ６複素環であり、
Ｒ4a、Ｒ4b、Ｒ4c、およびＲ4dのそれぞれが、独立して、水素、ハロゲン、−ＮＨ2、−ＯＨ、−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６モノハロアルキル、およびＣ１−Ｃ６ポリハロアルキルから選択され、
Ｒ5が、水素およびＣ１−Ｃ６アルキルから選択され、
Ｒ6が、水素およびＣ１−Ｃ６アルキルから選択され、かつ
Ｒ7aおよびＲ7bのそれぞれが、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、および−（Ｃ１−Ｃ３アルキル）−Ｎ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）（Ｃ１−Ｃ３アルキル）から選択される、化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、もしくは多形体を投与するステップを含む、方法。
〔１７〕炎症性障害の治療を必要とする哺乳動物を特定するステップをさらに含む、前記〔１６〕に記載の方法。
〔１８〕前記哺乳動物が、前記投与するステップの前に、炎症性障害の治療を必要とすると診断されている、前記〔１６〕に記載の方法。
〔１９〕前記炎症性障害が、関節炎疾患である、前記〔１６〕に記載の方法。
〔２０〕前記関節炎疾患が、炎症性関節炎、変形性関節炎、リンパ球非依存性関節炎、リウマチ様関節炎から選択される、前記〔１９〕に記載の方法。