【手続補正書】
【提出日】平成28年1月25日(2016.1.25)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１５０
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１５０】
当業者は、本明細書に記述する特定の実施形態の多くの等価物を認識するであろうし、単にルーチンの実験を使用して確認することができるであろう。そのような等価物は、以下の特許請求の範囲に包含されるものであることを意図する。
本発明の実施形態として例えば以下を挙げることができる。
(1)  精製又は単離された25-デスアセチルリファキシミン、又は薬学的に許容されるその塩。
(2)  以下の式
【化４】
2015509105.tif 000001
を含む、(1)に記載の25-デスアセチルリファキシミン。
(3)  25-デスアセチルリファキシミンが、50%〜99.9%の純度である、(2)に記載の25-デスアセチルリファキシミン。
(4)  25-デスアセチルリファキシミン又は薬学的に許容されるその塩を含む医薬組成物。
(5)  前記組成物が、錠剤、カプレット剤、カプセル剤、又は液剤である、(4)に記載の医薬組成物。
(6)  1種以上の腸関連障害を治療又は予防するための方法であって、治療有効量の25-デスアセチルリファキシミン又は薬学的に許容されるその塩を、それを必要とする対象に投与することを含む方法。
(7)  前記1種以上の腸関連障害が、過敏性腸症候群、旅行者下痢、小腸細菌過増殖、クローン病、膵炎、膵機能障害、腹膜炎、肝性脳症、回腸嚢炎、感染性下痢、炎症性腸疾患、憩室性疾患、クロストリジウム・ディフィシル（Clostridium, C. difficile）疾患、H.ピロリ（H. pylori）感染、腸炎、大腸炎、潰瘍性大腸炎、及び細菌性の歯周状態を含む、(6)に記載の方法。
(8)  旅行者下痢が、1種以上の腸内病原体への曝露により引き起こされる、(6)に記載の方法。
(9)  前記1種以上の腸内病原体が、サルモネラ属の種（Salmonella spp.）、赤痢菌属の種（Shigella spp.）、カンピロバクター属の種（Campylobacter spp.）、エロモナス属（Aeromonas）、プレジオモナス属（Plesiomonas）、ビブロ属の種（Vibro spp.）、エルシニア・エンテロコリチカ（Yersinia entercolitica）、大腸菌（E. coli）、腸管毒素原性大腸菌(ETEC)、大腸菌（E. coli）O157:H7、C.ディフィシル（C. difficile）、又はH.ピロリ（H. pylori）を含む、(8)に記載の方法。
(10)  腸内病原体が、グラム陽性細菌、グラム陰性細菌、好気性細菌、又は嫌気性細菌のうちの1種以上を含む、(8)に記載の方法。
(11)  大腸菌が、腸管毒素原性及び/又は腸管凝集性菌株を含む、(9)に記載の方法。
(12)  補水療法(RT)を対象に施すことをさらに含む、(6)に記載の方法。
(13)  RTが、25-デスアセチルリファキシミンの投与前、投与間、及び/又は投与後に施される、(12)に記載の方法。
(14)  RTが、経口補水療法又は静脈内補水療法のうちの1つ以上を含む、(12)に記載の方法。
(15)  対象における膨満、腹痛、ガス、又は鼓腸の症状を緩和するための方法であって、治療有効量の25-デスアセチルリファキシミン又は薬学的に許容されるその塩を、それを必要とする対象に投与することを含む方法。
(16)  GIフローラ異常により引き起こされる障害を治療する方法であって、治療有効量の25-デスアセチルリファキシミン又は薬学的に許容されるその塩を、それを必要とする対象に投与することを含む方法。
(17)  GIフローラ異常が、腸管病原性大腸菌(EPEC)、腸管毒素原性大腸菌(ETEC)、赤痢菌属の種（Shigella spp.）、サルモネラ属の種（Salmonella spp.）、カンピロバクター属の種（Campylobacter spp.）、ビブリオ属（Vibrio）、H.ピロリ（H. pylori）、ブドウ球菌属の種（Staphylococcus spp.）、及びC.ディフィシル（C. difficile）のうちの1種以上を含む、(16)に記載の方法。
(18)  25-デスアセチルリファキシミンと取扱説明書とを含むキット。
(19)  対象において1種以上の腸関連障害を25-デスアセチルリファキシミンで治療又は予防するための方法であって、
リファキシミンを、それを必要とする対象に投与すること；及び
当該リファキシミンを、その代謝産物である25-デスアセチルリファキシミンの有効量をもたらす期間、対象中でインキュベートすること；
を含む方法。
(20)  スキーム1に記載の、25-デスアセチルリファキシミンを作製するための方法。
(21)  25-デスアセチルリファキシミンを投与することを含む、ボンベシンBB1を阻害する方法。
(22)  25-デスアセチルリファキシミンを投与することを含む、N-ホルミルペプチド受容体FPR1を阻害する方法。
(23)  1種以上の皮膚又は粘膜感染症を治療又は予防するための方法であって、治療有効量の25-デスアセチルリファキシミン又は薬学的に許容されるその塩を、それを必要とする対象に投与することを含む方法。
(24)  1種以上の皮膚又は粘膜感染症が、膣感染症、耳感染症、肺感染症、歯周状態、酒さ、及び他の皮膚感染症、及び/又は他の関連する状態を含む、(23)に記載の方法。
【手続補正２】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
25-デスアセチルリファキシミン：
【化１】
2015509105.tif 000002
(25-デスアセチルリファキシミン)
の薬学的に許容される塩。
【請求項２】
前記塩が、ナトリウム塩、カリウム塩、カルシウム塩、マグネシウム塩、アンモニウム塩、及び塩素塩から選択される、請求項1に記載の25-デスアセチルリファキシミンの薬学的に許容される塩。
【請求項３】
前記塩が無機酸から誘導される、請求項1に記載の25-デスアセチルリファキシミンの薬学的に許容される塩。
【請求項４】
前記塩が、塩酸の塩、硝酸の塩、リン酸の塩、硫酸の塩、臭化水素酸の塩、ヨウ化水素酸の塩、フッ化水素酸の塩及び亜リン酸の塩から選択される、請求項1に記載の25-デスアセチルリファキシミンの薬学的に許容される塩。
【請求項５】
前記塩が非毒性有機酸から誘導される、請求項1に記載の25-デスアセチルリファキシミンの薬学的に許容される塩。
【請求項６】
前記塩が、脂肪族モノ及びジカルボン酸の塩、フェニル置換アルカン酸の塩、ヒドロキシアルカン酸の塩、アルカン二酸の塩、芳香族酸の塩、脂肪族及び芳香族スルホン酸の塩、硫酸塩、ピロ硫酸塩、重硫酸塩、亜硫酸塩、重亜硫酸塩、硝酸塩、リン酸塩、一水素リン酸塩、二水素リン酸塩、メタリン酸塩、ピロリン酸塩、酢酸塩、トリフルオロ酢酸塩、プロピオン酸塩、カプリル酸塩、イソ酪酸塩、シュウ酸塩、マロン酸塩、コハク酸塩  スベリン酸塩、セバシン酸塩、フマル酸塩、マレイン酸塩、マンデル酸塩、安息香酸塩、クロロ安息香酸塩、メチル安息香酸塩、ジニトロ安息香酸塩、フタル酸塩、ベンゼンスルホン酸塩、トルエンスルホン酸塩、フェニル酢酸塩、クエン酸塩、乳酸塩、リンゴ酸塩、酒石酸塩及びメタンスルホン酸塩から選択される、請求項1に記載の25-デスアセチルリファキシミンの薬学的に許容される塩。
【請求項７】
請求項1〜6のいずれか1項に記載の25-デスアセチルリファキシミンの薬学的に許容される塩を含む医薬組成物。
【請求項８】
前記組成物が、錠剤、カプレット剤、カプセル剤、又は液剤である、請求項7に記載の医薬組成物。
【請求項９】
1種以上の腸関連障害の治療又は予防に使用するための、請求項1〜6のいずれか1項に記載の25-デスアセチルリファキシミンの薬学的に許容される塩を含む医薬組成物。
【請求項１０】
前記1種以上の腸関連障害が、過敏性腸症候群、旅行者下痢、小腸細菌過増殖、クローン病、膵炎、膵機能障害、腹膜炎、肝性脳症、回腸嚢炎、感染性下痢、炎症性腸疾患、憩室性疾患、クロストリジウム・ディフィシル（Clostridium, C. difficile）疾患、H.ピロリ（H. pylori）感染、腸炎、大腸炎、潰瘍性大腸炎、及び細菌性の歯周状態を含む、請求項9に記載の医薬組成物。
【請求項１１】
ボンベシンBB1の阻害において使用するための、請求項1〜6のいずれか1項に記載の25-デスアセチルリファキシミンの薬学的に許容される塩を含む医薬組成物。
【請求項１２】
N-ホルミルペプチド受容体FPR1の阻害において使用するための、請求項1〜6のいずれか1項に記載の25-デスアセチルリファキシミンの薬学的に許容される塩を含む医薬組成物。