【手続補正書】
【提出日】平成28年1月4日(2016.1.4)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）の化合物、
【化５５６】
2015509510.tif 000001
その立体異性体または薬学的に許容されるその塩
（式中、
Ｒ１は、水素、アルキル、ハロアルキルまたは−（ＣＨ２）ｍ−シクロアルキルを表し；Ｒ２は、（１）シクロアルキル、または（２）ヘテロシクリル、ヘテロアリールまたはアリールから選択される基を表し、このような基は、シアノ、ヒドロキシル、アルキル、アルキニル、アルコキシ、ハロゲン、ハロアルキル、ハロアルコキシ、−ＣＯＯＲａ、−ＣＯＮＲｅＲｆ、−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ７およびＲ１１から独立して選択される１〜３個の置換基で任意選択によって置換されており；
Ｒ３は、
【化５５７】
2015509510.tif 000002
から選択される、任意選択によって置換されている基であり、
Ｒ３上の任意選択による置換基は、各出現において、独立して、ハロゲン、アルキルまたはハロアルキルであり；
Ｒ４は、水素、ヒドロキシル、ハロゲン、アルキル、アルコキシ、またはハロアルキルであり；
Ｒ５およびＲ６は、それぞれ独立して、水素およびアルキルから選択され；
Ｒ７は、シアノ、テトラゾリル、−ＣＯＯＲａ、−ＣＯＮＲｅＲｆ、または
【化５５８】
2015509510.tif 000003
であり；
Ｒ８は、各出現において、独立して、水素、ハロゲン、アルキルまたは−（ＣＨ２）ｑ−Ｒ９であり；
Ｒ９は−ＣＯＯＲａまたは
【化５５９】
2015509510.tif 000004
であり；
Ｒ１０は、水素、シアノ、−ＣＯＯＲｃ、−ＣＯＮＲｅＲｆまたはテトラゾリルであり；
Ｒ１１は、（１）（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、ベンジル、もしくは
【化５６０】
2015509510.tif 000005
または（２）アルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシおよび−（ＣＨ２）ｍ−（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルから独立して選択される１〜２個の置換基で任意選択によって置換されている５〜６員のヘテロアリールであり；
ＲａおよびＲｃは、各出現において、独立して、水素、アルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールであり；
Ｒｂは、各出現において、独立して、水素、アルキルまたはアルコキシであり；
Ｒｅは、各出現において、独立して、水素、アルキル、ハロアルキルまたは−Ｓ（Ｏ）２−アルキルであり；
Ｒｆは、各出現において、独立して、水素またはアルキルであり；
ｍは、０、１、２、３または４から選択され；
ｎおよびｑは、それぞれ独立して、１または２であり、
ただし、Ｒ２がアルキル、アルコキシまたはハロゲンで任意選択によって置換されているフェニルであり、Ｒ１がアルキルであり、Ｒ５およびＲ６のうちの１つが水素を表す場合、Ｒ３は以下の環の
【化５６１】
2015509510.tif 000006
（式中、Ｒｉは、各出現において、水素またはアルキルを表す）表さないものとする）。
【請求項２】
式（Ｉｂ）
【化５６２】
2015509510.tif 000007
を有する請求項１に記載の化合物、その立体異性体または薬学的に許容されるその塩。
【請求項３】
式（Ｉｂｉ）
【化５６３】
2015509510.tif 000008
を有する請求項１に記載の化合物、その立体異性体または薬学的に許容されるその塩。
【請求項４】
式（Ｉｃ）
【化５６４】
2015509510.tif 000009
を有する請求項１に記載の化合物、その立体異性体または薬学的に許容されるその塩。
【請求項５】
式（Ｉｃｉ）
【化５６５】
2015509510.tif 000010
を有する請求項１に記載の化合物、その立体異性体または薬学的に許容されるその塩。
【請求項６】
式（Ｉｄ）
【化５６６】
2015509510.tif 000011
を有する請求項１に記載の化合物、その立体異性体または薬学的に許容されるその塩。
【請求項７】
式（Ｉｄｉ）
【化５６７】
2015509510.tif 000012
を有する請求項１に記載の化合物、その立体異性体または薬学的に許容されるその塩。
【請求項８】
Ｒ２が、シアノ、ヒドロキシル、アルキル、アルキニル、アルコキシ、ハロゲン、ハロアルキル、ハロアルコキシ、−ＣＯＯＲａ、−ＣＯＮＲｅＲｆ、−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ７およびＲ１１から独立して選択される１〜３個の基で任意選択によって置換されているフェニルであり、すべての他の基が、式（Ｉ）で定義された通りであるが、
ただし、Ｒ２がアルキル、アルコキシまたはハロゲンで任意選択によって置換されているフェニルであり、Ｒ１がアルキルであり、Ｒ５およびＲ６のうちの１つが水素を表す場合、Ｒ３は以下の環の
【化５６８】
2015509510.tif 000013
（式中、Ｒｉは、各出現において、水素またはアルキルを表す）表さないものとする、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ４が水素またはヒドロキシルを表す、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ３が、
【化５７０】
2015509510.tif 000014
を表す、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ３が、
【化５７１】
2015509510.tif 000015
を表す、請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ３が、
【化５７２】
2015509510.tif 000016
を表す、請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ３が、
【化５７３】
2015509510.tif 000017
を表す、請求項１に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）−１−フェニルエチル）−Ｎ−メチル−２−（２−オキソインドリン−６−イル）アセトアミド；
Ｎ−［（１Ｓ）−２−［（３Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル］−１−フェニルエチル］−２−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−６−イル）アセトアミド；
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）−１−フェニルエチル）−Ｎ−メチル−２−（３−オキソ−３，４−ジヒドロキノキサリン−６−イル）アセトアミド；
（Ｓ）−２−（２−オキソ−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］チアゾール−５−イル）−Ｎ−（１−フェニル−２−（ピロリジン−１−イル）エチル）アセトアミド；
２−（１，１−ジオキシド−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］チアジン−６−イル）−Ｎ−（（Ｓ）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）−１−（３−（トリフルオロメトキシ）フェニル）エチル）−Ｎ−メチルアセトアミド；
Ｎ−（（Ｓ）−１−（３−シアノフェニル）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）エチル）−２−（１，１−ジオキシド−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］チアジン−６−イル）−Ｎ−メチルアセトアミド；
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）−１−フェニルエチル）−Ｎ−メチル−２−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］チアジン−６−イル）アセトアミド；
２−（１，１−ジオキシド−３−オキソ−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］イソチアゾール−６−イル）−Ｎ−（（Ｓ）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）−１−フェニルエチル）−Ｎ−メチルアセトアミド；
２−（２，２−ジオキシド−１，３−ジヒドロベンゾ［ｃ］イソチアゾール−６−イル）−Ｎ−（（Ｓ）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）−１−（３−（トリフルオロメチル）フェニル）エチル）−Ｎ−メチルアセトアミド；
５−（２−（（（Ｓ）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）−１−フェニルエチル）（メチル）アミノ）−２−オキソエチル）−１，３−ジヒドロベンゾ［ｃ］イソチアゾール−１−イウム２，２−ジオキシド２，２，２−トリフルオロアセテート；
Ｎ−（（Ｓ）−１−（３−（ジフルオロメトキシ）フェニル）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）エチル）−２−（１，１−ジオキシド−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］チアジン−６−イル）−Ｎ−メチルアセトアミド；
２−（３，３−ジフルオロ−２−オキソインドリン−６−イル）−Ｎ−（（Ｓ）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）−１−フェニルエチル）−Ｎ−メチルアセトアミド；
２−（３，３−ジフルオロ−２−オキソインドリン−６−イル）−Ｎ−（（Ｓ）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）−１−フェニルエチル）アセトアミド；
２−（１，１−ジオキシド−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］チアジン−６−イル）−Ｎ−エチル−Ｎ−（（Ｓ）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）−１−（３−（トリフルオロメトキシ）フェニル）エチル）アセトアミド；
２−（１，１−ジオキシド−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］チアジン−６−イル）−Ｎ−（（Ｓ）−２−（（Ｓ）−３−メトキシピロリジン−１−イル）−１−（３−（トリフルオロメトキシ）フェニル）エチル）−Ｎ−メチルアセトアミド；
２−（１，１−ジオキシド−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］チアジン−６−イル）−Ｎ−（（Ｓ）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）−１−（３−（トリフルオロメトキシ）フェニル）エチル）−Ｎ−（２，２，２−トリフルオロエチル）アセトアミド２，２，２−トリフルオロアセテート；
２−（１，１−ジオキシド−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］チアジン−６−イル）−Ｎ−（２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）エチル）−Ｎ−メチルアセトアミド−２，２，２−トリフルオロアセテート；
３−（（Ｓ）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）−１−（Ｎ−メチル−２−（２−オキソ−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］チアゾール−５−イル）アセトアミド）エチル）安息香酸；
３−（（Ｓ）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）−１−（Ｎ−メチル−２−（２−オキソ−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］チアゾール−５−イル）アセトアミド）エチル）ベンズアミド；
（Ｓ）−２−（３−ベンジル−２−オキソ−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）−Ｎ−（１−（３−ヒドロキシフェニル）−２−（ピロリジン−１−イル）エチル）アセトアミド；
Ｎ−（（Ｓ）−１−（３−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）エチル）−Ｎ−メチル−２−（１−メチル−２，２−ジオキシド−１，３−ジヒドロベンゾ［ｃ］イソチアゾール−６−イル）アセトアミド；
２−（３−（（Ｓ）−１−（２−（１，１−ジオキシド−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］チアジン−６−イル）−Ｎ−メチルアセトアミド）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）エチル）フェノキシ）酢酸；
３−（（Ｓ）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）−１−（Ｎ−メチル−２−（２−オキソインドリン−６−イル）アセトアミド）エチル）安息香酸；
３−（（Ｓ）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）−１−（Ｎ−メチル−２−（２−オキソインドリン−６−イル）アセトアミド）エチル）ベンズアミド；
Ｎ−（（Ｓ）−１−（３−シアノフェニル）−２−（（Ｓ）−３−フルオロピロリジン−１−イル）エチル）−Ｎ−メチル−２−（２−オキソインドリン−６−イル）アセトアミド；
Ｎ−（（Ｓ）−１−（３−（２−アミノ−２−オキソエトキシ）フェニル）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）エチル）−Ｎ−メチル−２−（２−オキソインドリン−６−イル）アセトアミド；
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）−１−（３−（２−（メチルスルホンアミド）−２−オキソエトキシ）フェニル）エチル）−Ｎ−メチル−２−（２−オキソインドリン−６−イル）アセトアミド；
３−（（Ｓ）−２−（（Ｓ）−３−フルオロピロリジン−１−イル）−１−（Ｎ−メチル−２−（２−オキソインドリン−６−イル）アセトアミド）エチル）安息香酸；
２−（３−（（Ｓ）−２−（（Ｓ）−３−フルオロピロリジン−１−イル）−１−（Ｎ−メチル−２−（２−オキソインドリン−６−イル）アセトアミド）エチル）フェノキシ）酢酸；
Ｎ−（（Ｓ）−１−（３−（２−アミノ−２−オキソエトキシ）フェニル）−２−（（Ｓ）−３−フルオロピロリジン−１−イル）エチル）−Ｎ−メチル−２−（２−オキソインドリン−６−イル）アセトアミド；
３−（（Ｓ）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）−１−（Ｎ−メチル−２−（３−オキソ−３，４−ジヒドロキノキサリン−６−イル）アセトアミド）エチル）安息香酸；
３−（（Ｓ）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）−１−（Ｎ−メチル−２−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］チアジン−６−イル）アセトアミド）エチル）ベンズアミド；
Ｎ−（（Ｓ）−１−（３−エチニルフェニル）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）エチル）−Ｎ−メチル−２−（２−オキソ−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］チアゾール−５−イル）アセトアミド；
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）−１−（３−（５−（トリフルオロメチル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）フェニル）エチル）−Ｎ−メチル−２−（３−オキソ−３，４−ジヒドロキノキサリン−６−イル）アセトアミド；
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）−１−（３−（５−メチル−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）フェニル）エチル）−Ｎ−メチル−２−（２−オキソインドリン−６−イル）アセトアミド；
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）−１−（３−（チアゾール−２−イル）フェニル）エチル）−Ｎ−メチル−２−（２−オキソインドリン−６−イル）アセトアミド；
Ｎ−（（Ｓ）−１−（３−（ブタ−１−イン−１−イル）フェニル）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）エチル）−２−（２，２−ジオキシド−１，３−ジヒドロベンゾ［ｃ］イソチアゾール−６−イル）−Ｎ−メチルアセトアミド；
３−（（Ｓ）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）−１−（Ｎ−メチル−２−（２−オキソインドリン−６−イル）アセトアミド）エチル）−Ｎ−（２，２，２−トリフルオロエチル）ベンズアミド；
Ｎ，Ｎ−ジエチル−３−（（Ｓ）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）−１−（Ｎ−メチル−２−（２−オキソインドリン−６−イル）アセトアミド）エチル）ベンズアミド；
３−（（Ｓ）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）−１−（Ｎ−メチル−２−（２−オキソ−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］チアゾール−５−イル）アセトアミド）エチル）−Ｎ，Ｎ−ジメチルベンズアミド２，２，２−トリフルオロアセテート；Ｎ−（（Ｓ）−１−（３−（２−（ジエチルアミノ）−２−オキソエトキシ）フェニル）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）エチル）−Ｎ−メチル−２−（２−オキソインドリン−６−イル）アセトアミド；
Ｎ−（（Ｓ）−１−（３−（２−（ジエチルアミノ）−２−オキソエトキシ）フェニル）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）エチル）−Ｎ−メチル−２−（２−オキソ−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］チアゾール−５−イル）アセトアミド；
Ｎ−（（Ｓ）−１−（３−フルオロ−５−（チアゾール−２−イル）フェニル）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）エチル）−Ｎ−メチル−２−（２−オキソインドリン−６−イル）アセトアミド；
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）−１−（３−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル）エチル）−Ｎ−メチル−２−（２−オキソインドリン−６−イル）アセトアミド；
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）−１−フェニルエチル）−２−（３−メチル−２−オキソ−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）アセトアミド；
（Ｓ）−２−（３−（３−シアノベンジル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）−Ｎ−（１−フェニル−２−（ピロリジン−１−イル）エチル）アセトアミド；
（Ｓ）−Ｎ−メチル−２−（２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−６−イル）−Ｎ−（１−フェニル−２−（ピロリジン−１−イル）エチル）アセトアミド；
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）−１−フェニルエチル）−Ｎ−メチル−２−（２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−６−イル）アセトアミド；
（Ｓ）−Ｎ−メチル−２−（２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−７−イル）−Ｎ−（１−フェニル−２−（ピロリジン−１−イル）エチル）アセトアミド；
（Ｓ）−Ｎ−メチル−２−（３−メチル−２，２−ジオキシド−１，３−ジヒドロベンゾ［ｃ］イソチアゾール−５−イル）−Ｎ−（１−フェニル−２−（ピロリジン−１−イル）エチル）アセトアミド；
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（Ｒ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）−１−フェニルエチル）−２−（２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−６−イル）アセトアミド；
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）−１−フェニルエチル）−Ｎ−メチル−２−（２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−７−イル）アセトアミド；
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）−１−フェニルエチル）−Ｎ−２−ジメチル−２−（２−オキソ−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）プロパンアミド；
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）−１−フェニルエチル）−２−（２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−７−イル）アセトアミド；
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）−１−フェニルエチル）−２−メチル−２−（２−オキソ−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）プロパンアミド；
（Ｓ）−２−（２−オキソ−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）−Ｎ−（１−フェニル−２−（ピロリジン−１−イル）エチル）アセトアミド；
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）−１−フェニルエチル）−２−（２−オキソ−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）アセトアミド；
（Ｓ）−２−（３−ベンジル−２−オキソ−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）−Ｎ−（１−（３−（４−メトキシベンジルオキシ）フェニル）−２−（ピロリジン−１−イル）エチル）アセトアミド；
２−（３−（４−シアノベンジル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）−Ｎ−（（Ｓ）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）−１−フェニルエチル）アセトアミド；
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）−１−フェニルエチル）−２−（２−オキソインドリン−６−イル）アセトアミド；
（Ｓ）−２−（３−メチル−２−オキソ−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）−Ｎ−（１−フェニル−２−（ピロリジン−１−イル）エチル）アセトアミド；
Ｎ−（１−（１−ベンジル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−２−（ピロリジン−１−イル）エチル）−２−（２−オキソ−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）アセトアミド；
（Ｓ）−ｔ−ブチル−２−（３−（１−（２−（３−ベンジル−２−オキソ−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）アセトアミド）−２−（ピロリジン−１−イル）エチル）フェノキシ）アセテート；
（Ｓ）−２−（３−ベンジル−２−オキソ−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）−Ｎ−（１−（３−（ベンジルオキシ）フェニル）−２−（ピロリジン−１−イル）エチル）−Ｎ−メチルアセトアミド；
Ｎ−（（Ｓ）−１−シクロヘキシル−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）エチル）−Ｎ−メチル−２−（２−オキソインドリン−６−イル）アセトアミド；
２−（３−（３−シアノベンジル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）−Ｎ−（（Ｓ）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）−１−フェニルエチル）−Ｎ−メチルアセトアミド；
Ｎ−（（Ｓ）−１−シクロヘキシル−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）エチル）−２−（２−オキソ−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）アセトアミド；
（Ｓ）−ｔｅｒｔ−ブチル−２−（３−（１−（２−（３−ベンジル−２−オキソ−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）−Ｎ−メチルアセトアミド）−２−（ピロリジン−１−イル）エチル）フェノキシ）アセテート；
Ｎ−（（Ｓ）−１−シクロヘキシル−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）エチル）−２−（２−オキソインドリン−６−イル）アセトアミド；
Ｎ−（（Ｓ）−１−シクロヘキシル−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）エチル）−Ｎ−メチル−２−（２−オキソ−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）アセトアミド；
（Ｓ）−Ｎ−（１−（３−シアノフェニル）−２−（ピロリジン−１−イル）エチル）−Ｎ−メチル−２−（２−オキソ−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）アセトアミド；
２−（３−（３−シアノベンジル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）−Ｎ−（（Ｓ）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）−１−フェニルエチル）アセトアミド；
Ｎ−（（Ｓ）−１−（３−シアノフェニル）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）エチル）−Ｎ−メチル−２−（２−オキソ−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）アセトアミド；
（Ｓ）−ｔｅｒｔ−ブチル２−（３−（２−（３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）−１−（２−（２−オキソ−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）アセトアミド）エチル）フェノキシ）アセテート；
２−（３−（４−シアノベンジル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）−Ｎ−（（Ｓ）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）−１−フェニルエチル）−Ｎ−メチルアセトアミド；
Ｎ−（１−（３−（シアノメトキシ）フェニル）−２−（３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）エチル）−Ｎ−メチル−２−（２−オキソ−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）アセトアミド；
ｔｅｒｔ−ブチル２−（３−（（Ｓ）−２−（（Ｒ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）−１−（Ｎ−メチル−２−（２−オキソ−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）アセトアミド）エチル）フェノキシ）アセテート；
Ｎ−（（Ｓ）−１−（３−シアノフェニル）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）エチル）−Ｎ−メチル−２−（３−メチル−２−オキソ−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）アセトアミド；
Ｎ−（（Ｓ）−１−（３−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）エチル）−２−（２，２−ジオキシド−１，３−ジヒドロベンゾ［ｃ］イソチアゾール−６−イル）−Ｎ−メチルアセトアミド；
２−（３−（（Ｓ）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）−１−（Ｎ−メチル−２−（１−メチル−２，２−ジオキシド−１，３−ジヒドロベンゾ［ｃ］イソチアゾール−６−イル）アセトアミド）エチル）フェノキシ）酢酸；
（Ｓ）−メチル３−（（２−オキソ−５−（２−オキソ−２−（１−フェニル−２−（ピロリジン−１−イル）エチルアミノ）エチル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−３（２Ｈ）−イル）メチル）ベンゾエート；
（Ｓ）−ｔｅｒｔ−ブチル２−（２−オキソ−５−（２−オキソ−２−（１−フェニル−２−（ピロリジン−１−イル）エチルアミノ）エチル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−３（２Ｈ）−イル）アセテート；
（Ｓ）−２−（２−オキソ−５−（２−オキソ−２−（１−フェニル−２−（ピロリジン−１−イル）エチルアミノ）エチル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−３（２Ｈ）−イル）酢酸塩酸塩；
（Ｓ）−Ｎ−（１−（３−ヒドロキシフェニル）−２−（ピロリジン−１−イル）エチル）−２−（２−オキソ−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）アセトアミド；
（Ｓ）−２−（３−（１−（２−（２−オキソ−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）アセトアミド）−２−（ピロリジン−１−イル）エチル）フェノキシ）酢酸塩酸塩；
２−（５−（２−（（（Ｓ）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）−１−フェニルエチル）（メチル）アミノ）−２−オキソエチル）−２−オキソベンゾ［ｄ］オキサゾール−３（２Ｈ）−イル）酢酸；
２−（３−（１−（Ｎ−メチル−２−（２−オキソインドリン−６−イル）アセトアミド）−２−（ピロリジン−１−イル）エチル）フェノキシ）酢酸塩酸塩；
３−（（５−（２−（（（Ｓ）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）−１−フェニルエチル）（メチル）アミノ）−２−オキソエチル）−２−オキソベンゾ［ｄ］オキサゾール−３（２Ｈ）−イル）メチル）ベンズアミド；
（Ｓ）−２−（３−ベンジル−２−オキソ−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）−Ｎ−（１−（３−ヒドロキシフェニル）−２−（ピロリジン−１−イル）エチル）−Ｎ−メチルアセトアミド；
（Ｒ）−２−（３−（１−（Ｎ−メチル−２−（２−オキソ−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）アセトアミド）−２−（ピロリジン−１−イル）エチル）フェノキシ）酢酸；
（Ｓ）−３−（（２−オキソ−５−（２−オキソ−２−（１−フェニル−２−（ピロリジン−１−イル）エチルアミノ）エチル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−３（２Ｈ）−イル）メチル）ベンズアミド；
２−（３−（１−（２−（２−オキソインドリン−６−イル）アセトアミド）−２−（ピロリジン−１−イル）エチル）フェノキシ）酢酸；
（Ｓ）−Ｎ−（１−（３−（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル）−２−（ピロリジン−１−イル）エチル）−Ｎ−メチル−２−（２−オキソ−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）アセトアミド；
（Ｓ）−２−（３−（２−（３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）−１−（Ｎ−メチル−２−（２−オキソ−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）アセトアミド）エチル）フェノキシ）酢酸トリフルオロアセテート；
（Ｓ）−２−（３−（２−（３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）−１−（Ｎ−メチル−２−（２−オキソインドリン−６−イル）アセトアミド）エチル）フェノキシ）酢酸塩酸塩；
２−（３−（（Ｓ）−２−（（Ｒ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）−１−（Ｎ−メチル−２−（２−オキソ−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）アセトアミド）エチル）フェノキシ）酢酸；
２−（５−（２−（（（Ｓ）−１−シクロヘキシル−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）エチル）（メチル）アミノ）−２−オキソエチル）−２−オキソベンゾ［ｄ］オキサゾール−３（２Ｈ）−イル）酢酸；
メチル４−（（５−（２−（（（Ｓ）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）−１−フェニルエチル）（メチル）アミノ）−２−オキソエチル）−２−オキソベンゾ［ｄ］オキサゾール−３（２Ｈ）−イル）メチル）ベンゾエート；
Ｎ−（（Ｓ）−１−（３−（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）エチル）−Ｎ−メチル−２−（２−オキソ−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）アセトアミド；
（Ｓ）−２−（３−（２−（３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）−１−（２−（２−オキソインドリン−６−イル）アセトアミド）エチル）フェノキシ）酢酸塩酸塩；
（Ｓ）−２−（３−（２−（３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）−１−（２−（２−オキソ−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）アセトアミド）エチル）フェノキシ）酢酸；
２−（３−（３−（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）ベンジル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）−Ｎ−（（Ｓ）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）−１−フェニルエチル）アセトアミド；
２−（３−（３−（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）ベンジル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）−Ｎ−（（Ｓ）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）−１−フェニルエチル）−Ｎ−メチルアセトアミド；
２−（３−（４−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）ベンジル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）−Ｎ−（（Ｓ）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）−１−フェニルエチル）−Ｎ−メチルアセトアミド；
（Ｒ）−Ｎ−（１−（３−（（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）メトキシ）フェニル）−２−（３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）エチル）−Ｎ−メチル−２−（２−オキソ−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）アセトアミド；
２−（３−（４−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）ベンジル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）−Ｎ−（（Ｓ）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）−１−フェニルエチル）アセトアミド；
Ｎ−（（Ｓ）−１−（３−（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）エチル）−Ｎ−メチル−２−（３−メチル−２−オキソ−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）アセトアミド；
Ｎ−（（Ｓ）−１−（３−シアノフェニル）−２−（（Ｓ）−３−フルオロピロリジン−１−イル）エチル）−Ｎ−メチル−２−（２−オキソ−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）アセトアミド；
Ｎ−（（Ｓ）−１−（３−（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル）−２−（（Ｓ）−３−フルオロピロリジン−１−イル）エチル）−Ｎ−メチル−２−（２−オキソ−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）アセトアミド；
Ｎ−（（Ｓ）−１−（３−（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）エチル）−Ｎ−メチル−２−（２−オキソインドリン−６−イル）アセトアミド；
Ｎ−（（Ｓ）−１−（３−（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）エチル）−Ｎ−メチル−２−（１−メチル−２−オキソインドリン−６−イル）アセトアミド；
（Ｒ）−Ｎ−（１−（３−（（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）メトキシ）フェニル）−２−（３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）エチル）−Ｎ−メチル−２−（２−オキソ−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）アセトアミド；
Ｎ−（（Ｓ）−１−（３−（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル）−２−（（Ｓ）−３−フルオロピロリジン−１−イル）エチル）−Ｎ−メチル−２−（２−オキソインドリン−６−イル）アセトアミド；
（Ｓ）−２−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル）−Ｎ−（１−フェニル−２−（ピロリジン−１−イル）エチル）アセトアミド；
（Ｓ）−Ｎ−メチル−２−（２−オキソ−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］チアゾール−５−イル）−Ｎ−（１−フェニル−２−（ピロリジン−１−イル）エチル）アセトアミド；２−（２，２−ジオキシド−１，３−ジヒドロベンゾ［ｃ］イソチアゾール−６−イル）−Ｎ−（（Ｓ）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）−１−フェニルエチル）−Ｎ−メチルアセトアミド；
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）−１−フェニルエチル）−Ｎ−メチル−２−（２−オキソ−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］チアゾール−５−イル）アセトアミド；
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）−１−フェニルエチル）−２−（２−チオキソ−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］チアゾール−５−イル）アセトアミド；
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）−１−フェニルエチル）−Ｎ−メチル−２−（２−チオキソ−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］チアゾール−５−イル）アセトアミド；
２−（１，１−ジオキシド−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］チアジン−６−イル）−Ｎ−（（Ｓ）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）−１−フェニルエチル）−Ｎ−メチルアセトアミド；
（Ｓ）−２−（１，１−ジオキシド−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］チアジン−６−イル）−Ｎ−（１−フェニル−２−（ピロリジン−１−イル）エチル）アセトアミド；
２−（１，１−ジオキシド−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］チアジン−６−イル）−Ｎ−（（Ｓ）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）−１−フェニルエチル）アセトアミド；
２−（１，１−ジオキシド−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］チアジン−６−イル）−Ｎ−（（Ｓ）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）−１−（３−（トリフルオロメチル）フェニル）エチル）−Ｎ−メチルアセトアミド；
２−（１，１−ジオキシド−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］チアジン−６−イル）−Ｎ−（（Ｓ）−１−（３−フルオロフェニル）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）エチル）−Ｎ−メチルアセトアミド；
Ｎ−（（Ｓ）−１−シクロヘキシル−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）エチル）−２−（１，１−ジオキシド−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］チアジン−６−イル）−Ｎ−メチルアセトアミド；
２−（１，１−ジオキシド−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］チアジン−６−イル）−Ｎ−（（Ｓ）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）−１−（３−メトキシフェニル）エチル）−Ｎ−メチルアセトアミド；
（Ｓ）−２−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］チアジン−６−イル）−Ｎ−（１−フェニル−２−（ピロリジン−１−イル）エチル）アセトアミド；
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）−１−フェニルエチル）−２−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］チアジン−６−イル）アセトアミド；
（Ｓ）−Ｎ−メチル−２−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］チアジン−６−イル）−Ｎ−（１−フェニル−２−（ピロリジン−１−イル）エチル）アセトアミド；
Ｎ−（２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）エチル）−Ｎ−メチル−２−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］チアジン−６−イル）アセトアミド；
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）−１−（３−メトキシフェニル）エチル）−Ｎ−メチル−２−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］チアジン−６−イル）アセトアミド；
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）−１−（３−（トリフルオロメチル）フェニル）エチル）−Ｎ−メチル−２−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］チアジン−６−イル）アセトアミド；
Ｎ−（（Ｓ）−１−（３−フルオロフェニル）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）エチル）−Ｎ−メチル−２−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］チアジン−６−イル）アセトアミド；
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）−１−（３−（トリフルオロメトキシ）フェニル）エチル）−Ｎ−メチル−２−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］チアジン−６−イル）アセトアミド；
２−（１−ベンジル−２，２−ジオキシド−１，３−ジヒドロベンゾ［ｃ］イソチアゾール−６−イル）−Ｎ−（（Ｓ）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）−１−フェニルエチル）−Ｎ−メチルアセトアミド；
２−（２，２−ジオキシド−１，３−ジヒドロベンゾ［ｃ］イソチアゾール−６−イル）−Ｎ−（（Ｓ）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）−１−フェニルエチル）−Ｎ−メチルアセトアミド；
２−（１，１−ジオキシド−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］チアジン−６−イル）−Ｎ−（（Ｓ）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）−１−（３−（トリフルオロメトキシ）フェニル）エチル）−Ｎ−プロピルアセトアミド；
２−（１，１−ジオキシド−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］チアジン−６−イル）−Ｎ−（（Ｓ）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）−１−（３−（トリフルオロメトキシ）フェニル）エチル）−Ｎ−イソプロピルアセトアミド；
Ｎ−シクロプロピル−２−（１，１−ジオキシド−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］チアジン−６−イル）−Ｎ−（（Ｓ）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）−１−（３−（トリフルオロメトキシ）フェニル）エチル）アセトアミド；
２−（１，１−ジオキシド−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］チアジン−６−イル）−Ｎ−（（Ｓ）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）−１−（３−（トリフルオロメトキシ）フェニル）エチル）−Ｎ−イソブチルアセトアミド；
Ｎ−（シクロプロピルメチル）−２−（１，１−ジオキシド−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］チアジン−６−イル）−Ｎ−（（Ｓ）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）−１−（３−（トリフルオロメトキシ）フェニル）エチル）アセトアミド；
２−（１，１−ジオキシド−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］チアジン−６−イル）−Ｎ−（（Ｓ）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）−１−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）エチル）−Ｎ−メチルアセトアミド；
２−（２，２−ジメチル−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］チアジン−６−イル）−Ｎ−（（Ｓ）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）−１−（３−（トリフルオロメトキシ）フェニル）エチル）−Ｎ−メチルアセトアミド；
２−（１，１−ジオキシド−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］チアジン−６−イル）−Ｎ−（（Ｓ）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）−１−（３−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）フェニル）エチル）−Ｎ−メチルアセトアミド；
２−（１，１−ジオキシド−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］チアジン−６−イル）−Ｎ−（（Ｓ）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）−１−（ｍ−トリル）エチル）−Ｎ−メチルアセトアミド；
２−（１，１−ジオキシド−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］チアジン−６−イル）−Ｎ−（（Ｓ）−１−（４−フルオロ−３−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）エチル）−Ｎ−メチルアセトアミド；
Ｎ−（（Ｓ）−１−（３，５−ジメチルフェニル）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）エチル）−２−（１，１−ジオキシド−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］チアジン−６−イル）−Ｎ−メチルアセトアミド；
２−（２，２−ジメチル−１，１−ジオキシド−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］チアジン−６−イル）−Ｎ−（（Ｓ）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）−１−（３−（トリフルオロメトキシ）フェニル）エチル）−Ｎ−メチルアセトアミド；
２−（１，１−ジオキシド−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］チアジン−６−イル）−Ｎ−（（Ｓ）−１−（３−フルオロ−５−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）フェニル）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）エチル）−Ｎ−メチルアセトアミド；
Ｎ−（（Ｓ）−１−（３−シクロプロピルフェニル）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）エチル）−２−（１，１−ジオキシド−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］チアジン−６−イル）−Ｎ−メチルアセトアミド；Ｎ−（（Ｓ）−１−（３−シアノフェニル）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）エチル）−Ｎ−メチル−２−（２−オキソ−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］チアゾール−５−イル）アセトアミド；
Ｎ−（（Ｓ）−１−（３−シアノフェニル）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）エチル）−Ｎ−メチル−２−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］チアジン−６−イル）アセトアミド；
Ｎ−（（Ｓ）−１−（３−シアノフェニル）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）エチル）−Ｎ−メチル−２−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル）アセトアミド；
３−（（Ｓ）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）−１−（Ｎ−メチル−２−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］チアジン−６−イル）アセトアミド）エチル）安息香酸；
３−（（Ｓ）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）−１−（Ｎ−メチル−２−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル）アセトアミド）エチル）安息香酸；
Ｎ−（（Ｓ）−１−（３−シアノフェニル）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）エチル）−Ｎ−メチル−２−（２−オキソインドリン−６−イル）アセトアミド；
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）−１−フェニルエチル）−２−（２−オキソインドリン−５−イル）アセトアミド；
Ｎ−（（Ｓ）−１−（３−シアノフェニル）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）エチル）−Ｎ−メチル−２−（３−オキソ−３，４−ジヒドロキノキサリン−６−イル）アセトアミド；
２−（３−（（Ｓ）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）−１−（Ｎ−メチル−２−（２−オキソインドリン−６−イル）アセトアミド）エチル）フェノキシ）酢酸；
３−（（Ｓ）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）−１−（Ｎ−メチル−２−（２−オキソ−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）アセトアミド）エチル）ベンズアミド；
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）−１−フェニルエチル）−Ｎ−メチル−２−（２−オキソインドリン−５−イル）アセトアミド；
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（Ｓ）−３−フルオロピロリジン−１−イル）−１−（３−（２−（メチルスルホンアミド）−２−オキソエトキシ）フェニル）エチル）−Ｎ−メチル−２−（２−オキソインドリン−６−イル）アセトアミド；
Ｎ−（（Ｓ）−１−（３−シアノフェニル）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）エチル）−Ｎ−メチル−２−（２−オキソ−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）アセトアミド；
３−（（Ｓ）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）−１−（Ｎ−メチル−２−（３−オキソ−３，４−ジヒドロキノキサリン−６−イル）アセトアミド）エチル）ベンズアミド；
３−（（Ｓ）−２−（（Ｓ）−３−フルオロピロリジン−１−イル）−１−（Ｎ−メチル−２−（２−オキソインドリン−６−イル）アセトアミド）エチル）ベンズアミド；
２−（３−（（Ｓ）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）−１−（Ｎ−メチル−２−（２−オキソ−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］チアゾール−５−イル）アセトアミド）エチル）フェノキシ）酢酸；
２−（３−（（Ｓ）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）−１−（Ｎ−メチル−２−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル）アセトアミド）エチル）フェノキシ）酢酸；
Ｎ−（（Ｓ）−１−（３−（２−アミノ−２−オキソエトキシ）フェニル）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）エチル）−２−（１，１−ジオキシド−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］チアジン−６−イル）−Ｎ−メチルアセトアミド；
２−（３−（（Ｓ）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）−１−（Ｎ−メチル−２−（２−オキソインドリン−５−イル）アセトアミド）エチル）フェノキシ）酢酸；
Ｎ−（（Ｓ）−１−（３−（２−アミノ−２−オキソエトキシ）フェニル）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）エチル）−Ｎ−メチル−２−（２−オキソ−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］チアゾール−５−イル）アセトアミド；
２−（３−（（Ｓ）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）−１−（Ｎ−メチル−２−（３−オキソ−３，４−ジヒドロキノキサリン−６−イル）アセトアミド）エチル）フェノキシ）酢酸；
２−（３−（（Ｓ）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）−１−（Ｎ−メチル−２−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］チアジン−６−イル）アセトアミド）エチル）フェノキシ）酢酸；
Ｎ−（（Ｓ）−１−（３−（２−アミノ−２−オキソエトキシ）フェニル）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）エチル）−Ｎ−メチル−２−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル）アセトアミド；
２−（１，１−ジオキシド−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］チアジン−６−イル）−Ｎ−（（Ｓ）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）−１−（３−（２−（メチルスルホンアミド）−２−オキソエトキシ）フェニル）エチル）−Ｎ−メチルアセトアミド；
Ｎ−（（Ｓ）−１−（３−（２−アミノ−２−オキソエトキシ）フェニル）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）エチル）−Ｎ−メチル−２−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］チアジン−６−イル）アセトアミド；
３−（（Ｓ）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）−１−（Ｎ−メチル−２−（２−オキソ−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）アセトアミド）エチル）安息香酸；
３−（（Ｓ）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）−１−（Ｎ−メチル−２−（２−オキソインドリン−６−イル）アセトアミド）エチル）−Ｎ−（メチルスルホニル）ベンズアミド；
Ｎ−（（Ｓ）−１−（３−エチニルフェニル）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）エチル）−Ｎ−メチル−２−（３−オキソ−３，４−ジヒドロキノキサリン−６−イル）アセトアミド；
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）−１−（３−（５−（トリフルオロメチル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）フェニル）エチル）−Ｎ−メチル−２−（２−オキソインドリン−６−イル）アセトアミド；
Ｎ−（（Ｓ）−１−（３−エチニルフェニル）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）エチル）−Ｎ−メチル−２−（２−オキソインドリン−６−イル）アセトアミド；
２−（２，２−ジオキシド−１，３−ジヒドロベンゾ［ｃ］イソチアゾール−６−イル）−Ｎ−（（Ｓ）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）−１−（３−（５−メチル−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）フェニル）エチル）−Ｎ−メチルアセトアミド；
２−（２，２−ジオキシド−１，３−ジヒドロベンゾ［ｃ］イソチアゾール−６−イル）−Ｎ−（（Ｓ）−１−（３−エチニルフェニル）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）エチル）−Ｎ−メチルアセトアミド；
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）−１−（３−（５−メチル−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）フェニル）エチル）−Ｎ−メチル−２−（２−オキソ−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］チアゾール−５−イル）アセトアミド；
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）−１−（３−（５−（トリフルオロメチル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）フェニル）エチル）−Ｎ−メチル−２−（２−オキソ−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］チアゾール−５−イル）アセトアミド；
Ｎ−（（Ｓ）−１−（３−（１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）フェニル）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）エチル）−Ｎ−メチル−２−（２−オキソインドリン−６−イル）アセトアミド２，２，２−トリフルオロアセテート；
Ｎ−（（Ｓ）−１−（３−（１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）フェニル）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）エチル）−２−（２，２−ジオキシド−１，３−ジヒドロベンゾ［ｃ］イソチアゾール−６−イル）−Ｎ−メチルアセトアミド；
２−（２，２−ジオキシド−１，３−ジヒドロベンゾ［ｃ］イソチアゾール−６−イル）−Ｎ−（（Ｓ）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）−１−（３−（５−（トリフルオロメチル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）フェニル）エチル）−Ｎ−メチルアセトアミド２，２，２−トリフルオロアセテート；
Ｎ，Ｎ−ジエチル−３−（（Ｓ）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）−１−（Ｎ−メチル−２−（２−オキソ−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］チアゾール−５−イル）アセトアミド）エチル）ベンズアミド；
Ｎ−（（Ｓ）−１−（３−（１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）フェニル）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）エチル）−Ｎ−メチル−２−（２−オキソ−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］チアゾール−５−イル）アセトアミド２，２，２−トリフルオロアセテート；
Ｎ−（（Ｓ）−１−（３−（１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）フェニル）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）エチル）−Ｎ−メチル−２−（３−オキソ−３，４−ジヒドロキノキサリン−６−イル）アセトアミド２，２，２−トリフルオロアセテート；
Ｎ−（（Ｓ）−１−（３−（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）フェニル）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）エチル）−Ｎ−メチル−２−（２−オキソ−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］チアゾール−５−イル）アセトアミド；
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）−１−（３−（チアゾール−２−イル）フェニル）エチル）−Ｎ−メチル−２−（２−オキソ−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］チアゾール−５−イル）アセトアミド；
Ｎ−（（Ｓ）−１−（３−シアノ−５−フルオロフェニル）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）エチル）−Ｎ−メチル−２−（２−オキソ−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］チアゾール−５−イル）アセトアミド塩酸塩；
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）−１−（３−（５−メチル−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）フェニル）エチル）−Ｎ−メチル−２−（３−オキソ−３，４−ジヒドロキノキサリン−６−イル）アセトアミド；
３−（（Ｓ）−１−（２−（２，２−ジオキシド−１，３−ジヒドロベンゾ［ｃ］イソチアゾール−６−イル）−Ｎ−メチルアセトアミド）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）エチル）−Ｎ−（２，２，２−トリフルオロエチル）ベンズアミド；３−（（Ｓ）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）−１−（Ｎ−メチル−２−（３−オキソ−３，４−ジヒドロキノキサリン−６−イル）アセトアミド）エチル）−Ｎ−（２，２，２−トリフルオロエチル）ベンズアミド；
Ｎ−（（Ｓ）−１−（３−シアノ−５−フルオロフェニル）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）エチル）−Ｎ−メチル−２−（２−オキソインドリン−６−イル）アセトアミド；
Ｎ−（（Ｓ）−１−（３−（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）フェニル）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）エチル）−Ｎ−メチル−２−（２−オキソインドリン−６−イル）アセトアミド２，２，２−トリフルオロアセテート；
Ｎ−（（Ｓ）−１−（３−シアノ−５−フルオロフェニル）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）エチル）−２−（２，２−ジオキシド−１，３−ジヒドロベンゾ［ｃ］イソチアゾール−６−イル）−Ｎ−メチルアセトアミド；
Ｎ−（（Ｓ）−１−（３−シアノ−５−フルオロフェニル）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）エチル）−Ｎ−メチル−２−（３−オキソ−３，４−ジヒドロキノキサリン−６−イル）アセトアミド；
２−（１，１−ジオキシド−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］チアジン−６−イル）−Ｎ−（（Ｓ）−１−（３−エチニルフェニル）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）エチル）−Ｎ−メチルアセトアミド；
Ｎ−（（Ｓ）−１−（３−（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）フェニル）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）エチル）−２−（２，２−ジオキシド−１，３−ジヒドロベンゾ［ｃ］イソチアゾール−６−イル）−Ｎ−メチルアセトアミド；
Ｎ−（（Ｓ）−１−（３−シアノフェニル）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）エチル）−２−（２，２−ジオキシド−１，３−ジヒドロベンゾ［ｃ］イソチアゾール−６−イル）−Ｎ−メチルアセトアミド；
Ｎ−（（Ｓ）−１−（３−（ブタ−１−イン−１−イル）フェニル）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）エチル）−Ｎ−メチル−２−（２−オキソインドリン−６−イル）アセトアミド；
Ｎ−（（Ｓ）−１−（３−（ブタ−１−イン−１−イル）フェニル）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）エチル）−Ｎ−メチル−２−（２−オキソ−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］チアゾール−５−イル）アセトアミド；
Ｎ−（（Ｓ）−１−（３−（ブタ−１−イン−１−イル）フェニル）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）エチル）−Ｎ−メチル−２−（３−オキソ−３，４−ジヒドロキノキサリン−６−イル）アセトアミド；
３−（（Ｓ）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）−１−（Ｎ−メチル−２−（２−オキソインドリン−６−イル）アセトアミド）エチル）−Ｎ，Ｎ−ジメチルベンズアミド；
３−（（Ｓ）−１−（２−（２，２−ジオキシド−１，３−ジヒドロベンゾ［ｃ］イソチアゾール−６−イル）−Ｎ−メチルアセトアミド）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）エチル）−Ｎ，Ｎ−ジエチルベンズアミド；
Ｎ，Ｎ−ジエチル−３−（（Ｓ）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）−１−（Ｎ−メチル−２−（３−オキソ−３，４−ジヒドロキノキサリン−６−イル）アセトアミド）エチル）ベンズアミド２，２，２−トリフルオロアセテート；
３−（（Ｓ）−１−（２−（２，２−ジオキシド−１，３−ジヒドロベンゾ［ｃ］イソチアゾール−６−イル）−Ｎ−メチルアセトアミド）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）エチル）−Ｎ，Ｎ−ジメチルベンズアミド；
３−（（Ｓ）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）−１−（Ｎ−メチル−２−（３−オキソ−３，４−ジヒドロキノキサリン−６−イル）アセトアミド）エチル）−Ｎ，Ｎ−ジメチルベンズアミド；
Ｎ−（（Ｓ）−１−（３−（１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）フェニル）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）エチル）−２−（１，１−ジオキシド−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］チアジン−６−イル）−Ｎ−メチルアセトアミド２，２，２−トリフルオロアセテート；
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）−１−（３−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）フェニル）エチル）−Ｎ−メチル−２−（２−オキソインドリン−６−イル）アセトアミド；
Ｎ−（（Ｓ）−１−（３−（５−エチル−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）フェニル）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）エチル）−Ｎ−メチル−２−（２−オキソインドリン−６−イル）アセトアミド；
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）−１−（３−（５−メチルチアゾール−２−イル）フェニル）エチル）−Ｎ−メチル−２−（２−オキソインドリン−６−イル）アセトアミド；
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）−１−（３−（チアゾール−５−イル）フェニル）エチル）−Ｎ−メチル−２−（２−オキソインドリン−６−イル）アセトアミド；
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）−１−（３−（チアゾール−４−イル）フェニル）エチル）−Ｎ−メチル−２−（２−オキソインドリン−６−イル）アセトアミド；
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）−１−（３−（４−メチルチアゾール−２−イル）フェニル）エチル）−Ｎ−メチル−２−（２−オキソインドリン−６−イル）アセトアミド；
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）−１−（３−（２−メチルチアゾール−５−イル）フェニル）エチル）−Ｎ−メチル−２−（２−オキソインドリン−６−イル）アセトアミド；
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）−１−（３−（２−メチルチアゾール−４−イル）フェニル）エチル）−Ｎ−メチル−２−（２−オキソインドリン−６−イル）アセトアミド；
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）−１−（３−（５−メチル−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）フェニル）エチル）−Ｎ−メチル−２−（２−オキソインドリン−６−イル）アセトアミド；
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）−１−（３−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）フェニル）エチル）−Ｎ−メチル−２−（２−オキソインドリン−６−イル）アセトアミド；
Ｎ−（（Ｓ）−１−（３−（１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）フェニル）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）エチル）−Ｎ−メチル−２−（２−オキソインドリン−６−イル）アセトアミド；
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）−１−（３−（５−メチル−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）フェニル）エチル）−Ｎ−メチル−２−（２−オキソインドリン−６−イル）アセトアミド；
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）−１−（３−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）フェニル）エチル）−Ｎ−メチル−２−（２−オキソインドリン−６−イル）アセトアミド；
Ｎ−（（Ｓ）−１−（３−（１−（シクロプロピルメチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）フェニル）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）エチル）−Ｎ−メチル−２−（２−オキソインドリン−６−イル）アセトアミド；
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）−１−（３−（３−メチル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）フェニル）エチル）−Ｎ−メチル−２−（２−オキソインドリン−６−イル）アセトアミド；および
３−（（Ｓ）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）−１−（Ｎ−メチル−２−（２−オキソ−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］チアゾール−５−イル）アセトアミド）エチル）−Ｎ−（２，２，２−トリフルオロエチル）ベンズアミド
から選択される化合物、またはその立体異性体もしくは薬学的に許容されるその塩。
【請求項１５】
請求項１に記載の１つもしくは複数の化合物、またはその立体異性体もしくは薬学的に許容されるその塩と、少なくとも一つの薬学的に許容される担体とを含む、医薬組成物。
【請求項１６】
請求項１４に記載の１つもしくは複数の化合物、またはその立体異性体もしくは薬学的に許容されるその塩と、少なくとも一つの薬学的に許容される担体とを含む、医薬組成物。
【請求項１７】
カッパ（κ）オピオイド受容体（ＫＯＲ）アゴニストである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１８】
カッパ（κ）オピオイド受容体（ＫＯＲ）アゴニストである、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１９】
患者においてκオピオイド受容体（ＫＯＲ）を結合させるための医薬組成物であって、前記医薬組成物は、請求項１に記載の化合物、またはその立体異性体もしくは薬学的に許容されるその塩を含み、治療有効量の前記組成物が前記結合させる必要のある患者に投与されることを特徴とする、医薬組成物。
【請求項２０】
前記化合物がκオピオイド受容体部位に結合する、請求項１９に記載の医薬組成物。
【請求項２１】
前記κオピオイド受容体部位が中枢神経系に位置する、請求項２０に記載の医薬組成物。
【請求項２２】
前記κオピオイド受容体部位が中枢神経系に対して末梢に位置する、請求項２０に記載の医薬組成物。
【請求項２３】
患者において消化器機能障害を処置するための医薬組成物であって、前記医薬組成物は、請求項１に記載の化合物、またはその立体異性体もしくは薬学的に許容されるその塩を含み、治療有効量の前記組成物が前記患者に投与されることを特徴とする、医薬組成物。
【請求項２４】
患者において腸閉塞を処置するための医薬組成物であって、前記医薬組成物は、請求項１に記載の化合物、またはその立体異性体もしくは薬学的に許容されるその塩を含み、治療有効量の前記組成物が前記患者に投与されることを特徴とする、医薬組成物。
【請求項２５】
患者において疼痛を処置するための医薬組成物であって、前記医薬組成物は、請求項１に記載の化合物、またはその立体異性体もしくは薬学的に許容されるその塩を含み、治療有効量の前記組成物が前記患者に投与されることを特徴とする、医薬組成物。
【請求項２６】
患者においてオピオイド受容体を結合させるための医薬組成物であって、前記医薬組成物は、請求項１４に記載の化合物、またはその立体異性体もしくは薬学的に許容されるその塩を含み、治療有効量の前記組成物が前記患者に投与されることを特徴とする、医薬組成物。
【請求項２７】
前記化合物がκオピオイド受容体部位に結合する、請求項２６に記載の医薬組成物。
【請求項２８】
前記κオピオイド受容体部位が中枢神経系に位置する、請求項２７に記載の医薬組成物。
【請求項２９】
前記κオピオイド受容体部位が中枢神経系に対して末梢に位置する、請求項２８に記載の医薬組成物。
【請求項３０】
患者において消化器機能障害を処置するための医薬組成物であって、前記医薬組成物は、請求項１４に記載の化合物、またはその立体異性体もしくは薬学的に許容されるその塩を含み、治療有効量の前記組成物が前記患者に投与されることを特徴とする、医薬組成物。
【請求項３１】
患者において腸閉塞を処置するための医薬組成物であって、前記医薬組成物は、請求項１４に記載の化合物、またはその立体異性体もしくは薬学的に許容されるその塩を含み、治療有効量の前記組成物が前記患者に投与されることを特徴とする、医薬組成物。
【請求項３２】
患者において疼痛を処置するための医薬組成物であって、前記医薬組成物は、請求項１４に記載の化合物、またはその立体異性体もしくは薬学的に許容されるその塩を含み、治療有効量の前記組成物が前記患者に投与されることを特徴とする、医薬組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００３２
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００３２】
別の実施形態では、本出願は、被験体においてＫＯＲアゴニストを投与する方法であって、上記被験体に、治療有効量の式（Ｉ）の化合物、その立体異性体または薬学的に許容されるその塩を投与することを含む方法を対象とする。
本発明の実施形態において、例えば以下の項目が提供される。
（項目１）
式（Ｉ）の化合物、
【化５５６】
2015509510.tif 000018
その立体異性体または薬学的に許容されるその塩
（式中、
Ｒ１は、水素、アルキル、ハロアルキルまたは−（ＣＨ２）ｍ−シクロアルキルを表し；Ｒ２は、（１）シクロアルキル、（２）ヘテロシクリル、ヘテロアリールまたはアリールから選択される基を表し、このような基は、シアノ、ヒドロキシル、アルキル、アルキニル、アルコキシ、ハロゲン、ハロアルキル、ハロアルコキシ、−ＣＯＯＲａ、−ＣＯＮＲｅＲｆ、−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ７またはＲ１１から独立して選択される１〜３個の置換基で任意選択によって置換されており；
Ｒ３は、
【化５５７】
2015509510.tif 000019
から選択される、任意選択によって置換されている基であり、
Ｒ３上の任意選択による置換基は、各出現において、独立して、ハロゲン、アルキルまたはハロアルキルから選択され；
Ｒ４は、水素、ヒドロキシル、ハロゲン、アルキル、アルコキシ、またはハロアルキルから選択され；
Ｒ５およびＲ６は、それぞれ独立して、水素またはアルキルから選択され；
Ｒ７は、シアノ、テトラゾリル、−ＣＯＯＲａ、−ＣＯＮＲｅＲｆ、または
【化５５８】
2015509510.tif 000020
から選択され；
Ｒ８は、各出現において、独立して、水素、ハロゲン、アルキルまたは−（ＣＨ２）ｑ−Ｒ９から選択され；
Ｒ９は−ＣＯＯＲａまたは
【化５５９】
2015509510.tif 000021
であり；
Ｒ１０は、水素、シアノ、−ＣＯＯＲｃ、−ＣＯＮＲｅＲｆまたはテトラゾリルから選択され；
Ｒ１１は、（１）（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、ベンジル、
【化５６０】
2015509510.tif 000022
または（２）アルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシもしくは−（ＣＨ２）ｍ−（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルから独立して選択される１〜２個の置換基で任意選択によって置換されている５〜６員のヘテロアリールから選択され；
ＲａおよびＲｃは、各出現において、独立して、水素、アルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールから選択され；
Ｒｂは、各出現において、独立して、水素、アルキルまたはアルコキシから選択され；
Ｒｅは、各出現において、独立して、水素、アルキル、ハロアルキルまたは−Ｓ（Ｏ）２−アルキルから選択され；
Ｒｆは、各出現において、独立して、水素またはアルキルから選択され；
ｍは、０、１、２、３または４から選択され；
ｎおよびｑは、それぞれ独立して、１または２から選択されるが、
ただし、Ｒ２がアルキル、アルコキシまたはハロゲンで任意選択によって置換されているフェニルであり、Ｒ１がアルキルであり、Ｒ５およびＲ６のうちの１つが水素を表す場合、Ｒ３は以下の環の
【化５６１】
2015509510.tif 000023
（式中、Ｒｉは、各出現において、水素またはアルキルを表す）表さないものとする）。
（項目２）
式（Ｉｂ）
【化５６２】
2015509510.tif 000024
を有する項目１に記載の化合物、その立体異性体または薬学的に許容されるその塩。
（項目３）
式（Ｉｂｉ）
【化５６３】
2015509510.tif 000025
を有する項目１に記載の化合物、その立体異性体または薬学的に許容されるその塩。
（項目４）
式（Ｉｃ）
【化５６４】
2015509510.tif 000026
を有する項目１に記載の化合物、その立体異性体または薬学的に許容されるその塩。
（項目５）
式（Ｉｃｉ）
【化５６５】
2015509510.tif 000027
を有する項目１に記載の化合物、その立体異性体または薬学的に許容されるその塩。
（項目６）
式（Ｉｄ）
【化５６６】
2015509510.tif 000028
を有する項目１に記載の化合物、その立体異性体または薬学的に許容されるその塩。
（項目７）
式（Ｉｄｉ）
【化５６７】
2015509510.tif 000029
を有する項目１に記載の化合物、その立体異性体または薬学的に許容されるその塩。
（項目８）
Ｒ２が、シアノ、ヒドロキシル、アルキル、アルキニル、アルコキシ、ハロゲン、ハロアルキル、ハロアルコキシ、−ＣＯＯＲａ、−ＣＯＮＲｅＲｆ、−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ７またはＲ１１から独立して選択される１〜３個の基で任意選択によって置換されているフェニルであり、すべての他の基が、式（Ｉ）で定義された通りであるが、
ただし、Ｒ２がアルキル、アルコキシまたはハロゲンで任意選択によって置換されているフェニルであり、Ｒ１がアルキルであり、Ｒ５およびＲ６が、独立して、アルキルを表す場合、Ｒ３は以下の環の
【化５６８】
2015509510.tif 000030
（式中、Ｒｉは、各出現において、水素またはアルキルを表す）、
【化５６９】
2015509510.tif 000031
（式中、Ｒｉは水素またはアルキルを表す）表さないものとする、項目１に記載の化合物。
（項目９）
Ｒ４が水素またはヒドロキシルを表す、項目１に記載の化合物。
（項目１０）
Ｒ３が、
【化５７０】
2015509510.tif 000032
を表す、項目１に記載の化合物。
（項目１１）
Ｒ３が、
【化５７１】
2015509510.tif 000033
を表す、項目１に記載の化合物。
（項目１２）
Ｒ３が、
【化５７２】
2015509510.tif 000034
を表す、項目１に記載の化合物。
（項目１３）
Ｒ３が、
【化５７３】
2015509510.tif 000035
を表す、項目１に記載の化合物。
（項目１４）
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）−１−フェニルエチル）−Ｎ−メチル−２−（２−オキソインドリン−６−イル）アセトアミド、
Ｎ−［（１Ｓ）−２−［（３Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル］−１−フェニルエチル］−２−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−６−イル）アセトアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）−１−フェニルエチル）−Ｎ−メチル−２−（３−オキソ−３，４−ジヒドロキノキサリン−６−イル）アセトアミド、
（Ｓ）−２−（２−オキソ−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］チアゾール−５−イル）−Ｎ−（１−フェニル−２−（ピロリジン−１−イル）エチル）アセトアミド、
２−（１，１−ジオキシド−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］チアジン−６−イル）−Ｎ−（（Ｓ）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）−１−（３−（トリフルオロメトキシ）フェニル）エチル）−Ｎ−メチルアセトアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−１−（３−シアノフェニル）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）エチル）−２−（１，１−ジオキシド−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］チアジン−６−イル）−Ｎ−メチルアセトアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）−１−フェニルエチル）−Ｎ−メチル−２−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］チアジン−６−イル）アセトアミド、
２−（１，１−ジオキシド−３−オキソ−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］イソチアゾール−６−イル）−Ｎ−（（Ｓ）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）−１−フェニルエチル）−Ｎ−メチルアセトアミド、
２−（２，２−ジオキシド−１，３−ジヒドロベンゾ［ｃ］イソチアゾール−６−イル）−Ｎ−（（Ｓ）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）−１−（３−（トリフルオロメチル）フェニル）エチル）−Ｎ−メチルアセトアミド、
５−（２−（（（Ｓ）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）−１−フェニルエチル）（メチル）アミノ）−２−オキソエチル）−１，３−ジヒドロベンゾ［ｃ］イソチアゾール−１−イウム２，２−ジオキシド２，２，２−トリフルオロアセテート、
Ｎ−（（Ｓ）−１−（３−（ジフルオロメトキシ）フェニル）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）エチル）−２−（１，１−ジオキシド−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］チアジン−６−イル）−Ｎ−メチルアセトアミド、
２−（３，３−ジフルオロ−２−オキソインドリン−６−イル）−Ｎ−（（Ｓ）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）−１−フェニルエチル）−Ｎ−メチルアセトアミド、
２−（３，３−ジフルオロ−２−オキソインドリン−６−イル）−Ｎ−（（Ｓ）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）−１−フェニルエチル）アセトアミド、２−（１，１−ジオキシド−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］チアジン−６−イル）−Ｎ−エチル−Ｎ−（（Ｓ）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）−１−（３−（トリフルオロメトキシ）フェニル）エチル）アセトアミド、
２−（１，１−ジオキシド−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］チアジン−６−イル）−Ｎ−（（Ｓ）−２−（（Ｓ）−３−メトキシピロリジン−１−イル）−１−（３−（トリフルオロメトキシ）フェニル）エチル）−Ｎ−メチルアセトアミド、
２−（１，１−ジオキシド−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］チアジン−６−イル）−Ｎ−（（Ｓ）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）−１−（３−（トリフルオロメトキシ）フェニル）エチル）−Ｎ−（２，２，２−トリフルオロエチル）アセトアミド２，２，２−トリフルオロアセテート、
２−（１，１−ジオキシド−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］チアジン−６−イル）−Ｎ−（２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）エチル）−Ｎ−メチルアセトアミド−２，２，２−トリフルオロアセテート、
３−（（Ｓ）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）−１−（Ｎ−メチル−２−（２−オキソ−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］チアゾール−５−イル）アセトアミド）エチル）安息香酸、
３−（（Ｓ）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）−１−（Ｎ−メチル−２−（２−オキソ−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］チアゾール−５−イル）アセトアミド）エチル）ベンズアミド、
（Ｓ）−２−（３−ベンジル−２−オキソ−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）−Ｎ−（１−（３−ヒドロキシフェニル）−２−（ピロリジン−１−イル）エチル）アセトアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−１−（３−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）エチル）−Ｎ−メチル−２−（１−メチル−２，２−ジオキシド−１，３−ジヒドロベンゾ［ｃ］イソチアゾール−６−イル）アセトアミド、
２−（３−（（Ｓ）−１−（２−（１，１−ジオキシド−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］チアジン−６−イル）−Ｎ−メチルアセトアミド）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）エチル）フェノキシ）酢酸、
３−（（Ｓ）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）−１−（Ｎ−メチル−２−（２−オキソインドリン−６−イル）アセトアミド）エチル）安息香酸、
３−（（Ｓ）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）−１−（Ｎ−メチル−２−（２−オキソインドリン−６−イル）アセトアミド）エチル）ベンズアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−１−（３−シアノフェニル）−２−（（Ｓ）−３−フルオロピロリジン−１−イル）エチル）−Ｎ−メチル−２−（２−オキソインドリン−６−イル）アセトアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−１−（３−（２−アミノ−２−オキソエトキシ）フェニル）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）エチル）−Ｎ−メチル−２−（２−オキソインドリン−６−イル）アセトアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）−１−（３−（２−（メチルスルホンアミド）−２−オキソエトキシ）フェニル）エチル）−Ｎ−メチル−２−（２−オキソインドリン−６−イル）アセトアミド、
３−（（Ｓ）−２−（（Ｓ）−３−フルオロピロリジン−１−イル）−１−（Ｎ−メチル−２−（２−オキソインドリン−６−イル）アセトアミド）エチル）安息香酸、
２−（３−（（Ｓ）−２−（（Ｓ）−３−フルオロピロリジン−１−イル）−１−（Ｎ−メチル−２−（２−オキソインドリン−６−イル）アセトアミド）エチル）フェノキシ）酢酸、
Ｎ−（（Ｓ）−１−（３−（２−アミノ−２−オキソエトキシ）フェニル）−２−（（Ｓ）−３−フルオロピロリジン−１−イル）エチル）−Ｎ−メチル−２−（２−オキソインドリン−６−イル）アセトアミド、
３−（（Ｓ）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）−１−（Ｎ−メチル−２−（３−オキソ−３，４−ジヒドロキノキサリン−６−イル）アセトアミド）エチル）安息香酸、
３−（（Ｓ）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）−１−（Ｎ−メチル−２−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］チアジン−６−イル）アセトアミド）エチル）ベンズアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−１−（３−エチニルフェニル）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）エチル）−Ｎ−メチル−２−（２−オキソ−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］チアゾール−５−イル）アセトアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）−１−（３−（５−（トリフルオロメチル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）フェニル）エチル）−Ｎ−メチル−２−（３−オキソ−３，４−ジヒドロキノキサリン−６−イル）アセトアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）−１−（３−（５−メチル−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）フェニル）エチル）−Ｎ−メチル−２−（２−オキソインドリン−６−イル）アセトアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）−１−（３−（チアゾール−２−イル）フェニル）エチル）−Ｎ−メチル−２−（２−オキソインドリン−６−イル）アセトアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−１−（３−（ブタ−１−イン−１−イル）フェニル）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）エチル）−２−（２，２−ジオキシド−１，３−ジヒドロベンゾ［ｃ］イソチアゾール−６−イル）−Ｎ−メチルアセトアミド、
３−（（Ｓ）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）−１−（Ｎ−メチル−２−（２−オキソインドリン−６−イル）アセトアミド）エチル）−Ｎ−（２，２，２−トリフルオロエチル）ベンズアミド、
Ｎ，Ｎ−ジエチル−３−（（Ｓ）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）−１−（Ｎ−メチル−２−（２−オキソインドリン−６−イル）アセトアミド）エチル）ベンズアミド、
３−（（Ｓ）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）−１−（Ｎ−メチル−２−（２−オキソ−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］チアゾール−５−イル）アセトアミド）エチル）−Ｎ，Ｎ−ジメチルベンズアミド２，２，２−トリフルオロアセテート、Ｎ−（（Ｓ）−１−（３−（２−（ジエチルアミノ）−２−オキソエトキシ）フェニル）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）エチル）−Ｎ−メチル−２−（２−オキソインドリン−６−イル）アセトアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−１−（３−（２−（ジエチルアミノ）−２−オキソエトキシ）フェニル）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）エチル）−Ｎ−メチル−２−（２−オキソ−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］チアゾール−５−イル）アセトアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−１−（３−フルオロ−５−（チアゾール−２−イル）フェニル）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）エチル）−Ｎ−メチル−２−（２−オキソインドリン−６−イル）アセトアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）−１−（３−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル）エチル）−Ｎ−メチル−２−（２−オキソインドリン−６−イル）アセトアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）−１−フェニルエチル）−２−（３−メチル−２−オキソ−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）アセトアミド、
（Ｓ）−２−（３−（３−シアノベンジル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）−Ｎ−（１−フェニル−２−（ピロリジン−１−イル）エチル）アセトアミド、
（Ｓ）−Ｎ−メチル−２−（２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−６−イル）−Ｎ−（１−フェニル−２−（ピロリジン−１−イル）エチル）アセトアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）−１−フェニルエチル）−Ｎ−メチル−２−（２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−６−イル）アセトアミド、
（Ｓ）−Ｎ−メチル−２−（２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−７−イル）−Ｎ−（１−フェニル−２−（ピロリジン−１−イル）エチル）アセトアミド、
（Ｓ）−Ｎ−メチル−２−（３−メチル−２，２−ジオキシド−１，３−ジヒドロベンゾ［ｃ］イソチアゾール−５−イル）−Ｎ−（１−フェニル−２−（ピロリジン−１−イル）エチル）アセトアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（Ｒ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）−１−フェニルエチル）−２−（２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−６−イル）アセトアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）−１−フェニルエチル）−Ｎ−メチル−２−（２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−７−イル）アセトアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）−１−フェニルエチル）−Ｎ−２−ジメチル−２−（２−オキソ−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）プロパンアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）−１−フェニルエチル）−２−（２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−７−イル）アセトアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）−１−フェニルエチル）−２−メチル−２−（２−オキソ−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）プロパンアミド、
（Ｓ）−２−（２−オキソ−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）−Ｎ−（１−フェニル−２−（ピロリジン−１−イル）エチル）アセトアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）−１−フェニルエチル）−２−（２−オキソ−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）アセトアミド、
（Ｓ）−２−（３−ベンジル−２−オキソ−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）−Ｎ−（１−（３−（４−メトキシベンジルオキシ）フェニル）−２−（ピロリジン−１−イル）エチル）アセトアミド、
２−（３−（４−シアノベンジル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）−Ｎ−（（Ｓ）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）−１−フェニルエチル）アセトアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）−１−フェニルエチル）−２−（２−オキソインドリン−６−イル）アセトアミド、
（Ｓ）−２−（３−メチル−２−オキソ−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）−Ｎ−（１−フェニル−２−（ピロリジン−１−イル）エチル）アセトアミド、
Ｎ−（１−（１−ベンジル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−２−（ピロリジン−１−イル）エチル）−２−（２−オキソ−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）アセトアミド、
（Ｓ）−ｔ−ブチル−２−（３−（１−（２−（３−ベンジル−２−オキソ−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）アセトアミド）−２−（ピロリジン−１−イル）エチル）フェノキシ）アセテート、
（Ｓ）−２−（３−ベンジル−２−オキソ−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）−Ｎ−（１−（３−（ベンジルオキシ）フェニル）−２−（ピロリジン−１−イル）エチル）−Ｎ−メチルアセトアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−１−シクロヘキシル−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）エチル）−Ｎ−メチル−２−（２−オキソインドリン−６−イル）アセトアミド、
２−（３−（３−シアノベンジル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）−Ｎ−（（Ｓ）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）−１−フェニルエチル）−Ｎ−メチルアセトアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−１−シクロヘキシル−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）エチル）−２−（２−オキソ−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）アセトアミド、
（Ｓ）−ｔｅｒｔ−ブチル−２−（３−（１−（２−（３−ベンジル−２−オキソ−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）−Ｎ−メチルアセトアミド）−２−（ピロリジン−１−イル）エチル）フェノキシ）アセテート、
Ｎ−（（Ｓ）−１−シクロヘキシル−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）エチル）−２−（２−オキソインドリン−６−イル）アセトアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−１−シクロヘキシル−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）エチル）−Ｎ−メチル−２−（２−オキソ−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）アセトアミド、
（Ｓ）−Ｎ−（１−（３−シアノフェニル）−２−（ピロリジン−１−イル）エチル）−Ｎ−メチル−２−（２−オキソ−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）アセトアミド、
２−（３−（３−シアノベンジル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）−Ｎ−（（Ｓ）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）−１−フェニルエチル）アセトアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−１−（３−シアノフェニル）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）エチル）−Ｎ−メチル−２−（２−オキソ−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）アセトアミド、
（Ｓ）−ｔｅｒｔ−ブチル２−（３−（２−（３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）−１−（２−（２−オキソ−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）アセトアミド）エチル）フェノキシ）アセテート、
２−（３−（４−シアノベンジル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）−Ｎ−（（Ｓ）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）−１−フェニルエチル）−Ｎ−メチルアセトアミド、
Ｎ−（１−（３−（シアノメトキシ）フェニル）−２−（３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）エチル）−Ｎ−メチル−２−（２−オキソ−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）アセトアミド、
ｔｅｒｔ−ブチル２−（３−（（Ｓ）−２−（（Ｒ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）−１−（Ｎ−メチル−２−（２−オキソ−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）アセトアミド）エチル）フェノキシ）アセテート、
Ｎ−（（Ｓ）−１−（３−シアノフェニル）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）エチル）−Ｎ−メチル−２−（３−メチル−２−オキソ−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）アセトアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−１−（３−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）エチル）−２−（２，２−ジオキシド−１，３−ジヒドロベンゾ［ｃ］イソチアゾール−６−イル）−Ｎ−メチルアセトアミド、
２−（３−（（Ｓ）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）−１−（Ｎ−メチル−２−（１−メチル−２，２−ジオキシド−１，３−ジヒドロベンゾ［ｃ］イソチアゾール−６−イル）アセトアミド）エチル）フェノキシ）酢酸、
（Ｓ）−メチル３−（（２−オキソ−５−（２−オキソ−２−（１−フェニル−２−（ピロリジン−１−イル）エチルアミノ）エチル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−３（２Ｈ）−イル）メチル）ベンゾエート、
（Ｓ）−ｔｅｒｔ−ブチル２−（２−オキソ−５−（２−オキソ−２−（１−フェニル−２−（ピロリジン−１−イル）エチルアミノ）エチル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−３（２Ｈ）−イル）アセテート、
（Ｓ）−２−（２−オキソ−５−（２−オキソ−２−（１−フェニル−２−（ピロリジン−１−イル）エチルアミノ）エチル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−３（２Ｈ）−イル）酢酸塩酸塩、
（Ｓ）−Ｎ−（１−（３−ヒドロキシフェニル）−２−（ピロリジン−１−イル）エチル）−２−（２−オキソ−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）アセトアミド、
（Ｓ）−２−（３−（１−（２−（２−オキソ−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）アセトアミド）−２−（ピロリジン−１−イル）エチル）フェノキシ）酢酸塩酸塩、
２−（５−（２−（（（Ｓ）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）−１−フェニルエチル）（メチル）アミノ）−２−オキソエチル）−２−オキソベンゾ［ｄ］オキサゾール−３（２Ｈ）−イル）酢酸、
２−（３−（１−（Ｎ−メチル−２−（２−オキソインドリン−６−イル）アセトアミド）−２−（ピロリジン−１−イル）エチル）フェノキシ）酢酸塩酸塩、
３−（（５−（２−（（（Ｓ）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）−１−フェニルエチル）（メチル）アミノ）−２−オキソエチル）−２−オキソベンゾ［ｄ］オキサゾール−３（２Ｈ）−イル）メチル）ベンズアミド、
（Ｓ）−２−（３−ベンジル−２−オキソ−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）−Ｎ−（１−（３−ヒドロキシフェニル）−２−（ピロリジン−１−イル）エチル）−Ｎ−メチルアセトアミド、
（Ｒ）−２−（３−（１−（Ｎ−メチル−２−（２−オキソ−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）アセトアミド）−２−（ピロリジン−１−イル）エチル）フェノキシ）酢酸、
（Ｓ）−３−（（２−オキソ−５−（２−オキソ−２−（１−フェニル−２−（ピロリジン−１−イル）エチルアミノ）エチル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−３（２Ｈ）−イル）メチル）ベンズアミド、
２−（３−（１−（２−（２−オキソインドリン−６−イル）アセトアミド）−２−（ピロリジン−１−イル）エチル）フェノキシ）酢酸、
（Ｓ）−Ｎ−（１−（３−（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル）−２−（ピロリジン−１−イル）エチル）−Ｎ−メチル−２−（２−オキソ−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）アセトアミド、
（Ｓ）−２−（３−（２−（３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）−１−（Ｎ−メチル−２−（２−オキソ−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）アセトアミド）エチル）フェノキシ）酢酸トリフルオロアセテート、
（Ｓ）−２−（３−（２−（３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）−１−（Ｎ−メチル−２−（２−オキソインドリン−６−イル）アセトアミド）エチル）フェノキシ）酢酸塩酸塩、
２−（３−（（Ｓ）−２−（（Ｒ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）−１−（Ｎ−メチル−２−（２−オキソ−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）アセトアミド）エチル）フェノキシ）酢酸、
２−（５−（２−（（（Ｓ）−１−シクロヘキシル−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）エチル）（メチル）アミノ）−２−オキソエチル）−２−オキソベンゾ［ｄ］オキサゾール−３（２Ｈ）−イル）酢酸、
メチル４−（（５−（２−（（（Ｓ）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）−１−フェニルエチル）（メチル）アミノ）−２−オキソエチル）−２−オキソベンゾ［ｄ］オキサゾール−３（２Ｈ）−イル）メチル）ベンゾエート、
Ｎ−（（Ｓ）−１−（３−（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）エチル）−Ｎ−メチル−２−（２−オキソ−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）アセトアミド、
（Ｓ）−２−（３−（２−（３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）−１−（２−（２−オキソインドリン−６−イル）アセトアミド）エチル）フェノキシ）酢酸塩酸塩、
（Ｓ）−２−（３−（２−（３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）−１−（２−（２−オキソ−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）アセトアミド）エチル）フェノキシ）酢酸、
２−（３−（３−（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）ベンジル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）−Ｎ−（（Ｓ）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）−１−フェニルエチル）アセトアミド、
２−（３−（３−（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）ベンジル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）−Ｎ−（（Ｓ）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）−１−フェニルエチル）−Ｎ−メチルアセトアミド、
２−（３−（４−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）ベンジル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）−Ｎ−（（Ｓ）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）−１−フェニルエチル）−Ｎ−メチルアセトアミド、
（Ｒ）−Ｎ−（１−（３−（（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）メトキシ）フェニル）−２−（３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）エチル）−Ｎ−メチル−２−（２−オキソ−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）アセトアミド、
２−（３−（４−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）ベンジル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）−Ｎ−（（Ｓ）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）−１−フェニルエチル）アセトアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−１−（３−（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）エチル）−Ｎ−メチル−２−（３−メチル−２−オキソ−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）アセトアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−１−（３−シアノフェニル）−２−（（Ｓ）−３−フルオロピロリジン−１−イル）エチル）−Ｎ−メチル−２−（２−オキソ−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）アセトアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−１−（３−（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル）−２−（（Ｓ）−３−フルオロピロリジン−１−イル）エチル）−Ｎ−メチル−２−（２−オキソ−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）アセトアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−１−（３−（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）エチル）−Ｎ−メチル−２−（２−オキソインドリン−６−イル）アセトアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−１−（３−（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）エチル）−Ｎ−メチル−２−（１−メチル−２−オキソインドリン−６−イル）アセトアミド、
（Ｒ）−Ｎ−（１−（３−（（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）メトキシ）フェニル）−２−（３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）エチル）−Ｎ−メチル−２−（２−オキソ−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）アセトアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−１−（３−（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル）−２−（（Ｓ）−３−フルオロピロリジン−１−イル）エチル）−Ｎ−メチル−２−（２−オキソインドリン−６−イル）アセトアミド、
（Ｓ）−２−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル）−Ｎ−（１−フェニル−２−（ピロリジン−１−イル）エチル）アセトアミド、
（Ｓ）−Ｎ−メチル−２−（２−オキソ−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］チアゾール−５−イル）−Ｎ−（１−フェニル−２−（ピロリジン−１−イル）エチル）アセトアミド、２−（２，２−ジオキシド−１，３−ジヒドロベンゾ［ｃ］イソチアゾール−６−イル）−Ｎ−（（Ｓ）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）−１−フェニルエチル）−Ｎ−メチルアセトアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）−１−フェニルエチル）−Ｎ−メチル−２−（２−オキソ−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］チアゾール−５−イル）アセトアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）−１−フェニルエチル）−２−（２−チオキソ−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］チアゾール−５−イル）アセトアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）−１−フェニルエチル）−Ｎ−メチル−２−（２−チオキソ−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］チアゾール−５−イル）アセトアミド、
２−（１，１−ジオキシド−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］チアジン−６−イル）−Ｎ−（（Ｓ）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）−１−フェニルエチル）−Ｎ−メチルアセトアミド、
（Ｓ）−２−（１，１−ジオキシド−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］チアジン−６−イル）−Ｎ−（１−フェニル−２−（ピロリジン−１−イル）エチル）アセトアミド、
２−（１，１−ジオキシド−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］チアジン−６−イル）−Ｎ−（（Ｓ）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）−１−フェニルエチル）アセトアミド、
２−（１，１−ジオキシド−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］チアジン−６−イル）−Ｎ−（（Ｓ）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）−１−（３−（トリフルオロメチル）フェニル）エチル）−Ｎ−メチルアセトアミド、
２−（１，１−ジオキシド−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］チアジン−６−イル）−Ｎ−（（Ｓ）−１−（３−フルオロフェニル）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）エチル）−Ｎ−メチルアセトアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−１−シクロヘキシル−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）エチル）−２−（１，１−ジオキシド−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］チアジン−６−イル）−Ｎ−メチルアセトアミド、
２−（１，１−ジオキシド−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］チアジン−６−イル）−Ｎ−（（Ｓ）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）−１−（３−メトキシフェニル）エチル）−Ｎ−メチルアセトアミド、
（Ｓ）−２−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］チアジン−６−イル）−Ｎ−（１−フェニル−２−（ピロリジン−１−イル）エチル）アセトアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）−１−フェニルエチル）−２−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］チアジン−６−イル）アセトアミド、
（Ｓ）−Ｎ−メチル−２−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］チアジン−６−イル）−Ｎ−（１−フェニル−２−（ピロリジン−１−イル）エチル）アセトアミド、
Ｎ−（２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）エチル）−Ｎ−メチル−２−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］チアジン−６−イル）アセトアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）−１−（３−メトキシフェニル）エチル）−Ｎ−メチル−２−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］チアジン−６−イル）アセトアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）−１−（３−（トリフルオロメチル）フェニル）エチル）−Ｎ−メチル−２−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］チアジン−６−イル）アセトアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−１−（３−フルオロフェニル）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）エチル）−Ｎ−メチル−２−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］チアジン−６−イル）アセトアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）−１−（３−（トリフルオロメトキシ）フェニル）エチル）−Ｎ−メチル−２−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］チアジン−６−イル）アセトアミド、
２−（１−ベンジル−２，２−ジオキシド−１，３−ジヒドロベンゾ［ｃ］イソチアゾール−６−イル）−Ｎ−（（Ｓ）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）−１−フェニルエチル）−Ｎ−メチルアセトアミド、
２−（２，２−ジオキシド−１，３−ジヒドロベンゾ［ｃ］イソチアゾール−６−イル）−Ｎ−（（Ｓ）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）−１−フェニルエチル）−Ｎ−メチルアセトアミド、
２−（１，１−ジオキシド−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］チアジン−６−イル）−Ｎ−（（Ｓ）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）−１−（３−（トリフルオロメトキシ）フェニル）エチル）−Ｎ−プロピルアセトアミド、
２−（１，１−ジオキシド−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］チアジン−６−イル）−Ｎ−（（Ｓ）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）−１−（３−（トリフルオロメトキシ）フェニル）エチル）−Ｎ−イソプロピルアセトアミド、
Ｎ−シクロプロピル−２−（１，１−ジオキシド−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］チアジン−６−イル）−Ｎ−（（Ｓ）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）−１−（３−（トリフルオロメトキシ）フェニル）エチル）アセトアミド、
２−（１，１−ジオキシド−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］チアジン−６−イル）−Ｎ−（（Ｓ）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）−１−（３−（トリフルオロメトキシ）フェニル）エチル）−Ｎ−イソブチルアセトアミド、
Ｎ−（シクロプロピルメチル）−２−（１，１−ジオキシド−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］チアジン−６−イル）−Ｎ−（（Ｓ）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）−１−（３−（トリフルオロメトキシ）フェニル）エチル）アセトアミド、
２−（１，１−ジオキシド−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］チアジン−６−イル）−Ｎ−（（Ｓ）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）−１−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）エチル）−Ｎ−メチルアセトアミド、
２−（２，２−ジメチル−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］チアジン−６−イル）−Ｎ−（（Ｓ）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）−１−（３−（トリフルオロメトキシ）フェニル）エチル）−Ｎ−メチルアセトアミド、
２−（１，１−ジオキシド−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］チアジン−６−イル）−Ｎ−（（Ｓ）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）−１−（３−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）フェニル）エチル）−Ｎ−メチルアセトアミド、
２−（１，１−ジオキシド−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］チアジン−６−イル）−Ｎ−（（Ｓ）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）−１−（ｍ−トリル）エチル）−Ｎ−メチルアセトアミド、
２−（１，１−ジオキシド−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］チアジン−６−イル）−Ｎ−（（Ｓ）−１−（４−フルオロ−３−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）エチル）−Ｎ−メチルアセトアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−１−（３，５−ジメチルフェニル）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）エチル）−２−（１，１−ジオキシド−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］チアジン−６−イル）−Ｎ−メチルアセトアミド、
２−（２，２−ジメチル−１，１−ジオキシド−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］チアジン−６−イル）−Ｎ−（（Ｓ）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）−１−（３−（トリフルオロメトキシ）フェニル）エチル）−Ｎ−メチルアセトアミド、
２−（１，１−ジオキシド−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］チアジン−６−イル）−Ｎ−（（Ｓ）−１−（３−フルオロ−５−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）フェニル）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）エチル）−Ｎ−メチルアセトアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−１−（３−シクロプロピルフェニル）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）エチル）−２−（１，１−ジオキシド−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］チアジン−６−イル）−Ｎ−メチルアセトアミド、Ｎ−（（Ｓ）−１−（３−シアノフェニル）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）エチル）−Ｎ−メチル−２−（２−オキソ−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］チアゾール−５−イル）アセトアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−１−（３−シアノフェニル）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）エチル）−Ｎ−メチル−２−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］チアジン−６−イル）アセトアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−１−（３−シアノフェニル）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）エチル）−Ｎ−メチル−２−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル）アセトアミド、
３−（（Ｓ）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）−１−（Ｎ−メチル−２−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］チアジン−６−イル）アセトアミド）エチル）安息香酸、
３−（（Ｓ）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）−１−（Ｎ−メチル−２−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル）アセトアミド）エチル）安息香酸、
Ｎ−（（Ｓ）−１−（３−シアノフェニル）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）エチル）−Ｎ−メチル−２−（２−オキソインドリン−６−イル）アセトアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）−１−フェニルエチル）−２−（２−オキソインドリン−５−イル）アセトアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−１−（３−シアノフェニル）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）エチル）−Ｎ−メチル−２−（３−オキソ−３，４−ジヒドロキノキサリン−６−イル）アセトアミド、
２−（３−（（Ｓ）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）−１−（Ｎ−メチル−２−（２−オキソインドリン−６−イル）アセトアミド）エチル）フェノキシ）酢酸、
３−（（Ｓ）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）−１−（Ｎ−メチル−２−（２−オキソ−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）アセトアミド）エチル）ベンズアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）−１−フェニルエチル）−Ｎ−メチル−２−（２−オキソインドリン−５−イル）アセトアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（Ｓ）−３−フルオロピロリジン−１−イル）−１−（３−（２−（メチルスルホンアミド）−２−オキソエトキシ）フェニル）エチル）−Ｎ−メチル−２−（２−オキソインドリン−６−イル）アセトアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−１−（３−シアノフェニル）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）エチル）−Ｎ−メチル−２−（２−オキソ−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）アセトアミド、
３−（（Ｓ）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）−１−（Ｎ−メチル−２−（３−オキソ−３，４−ジヒドロキノキサリン−６−イル）アセトアミド）エチル）ベンズアミド、
３−（（Ｓ）−２−（（Ｓ）−３−フルオロピロリジン−１−イル）−１−（Ｎ−メチル−２−（２−オキソインドリン−６−イル）アセトアミド）エチル）ベンズアミド、
２−（３−（（Ｓ）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）−１−（Ｎ−メチル−２−（２−オキソ−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］チアゾール−５−イル）アセトアミド）エチル）フェノキシ）酢酸、
２−（３−（（Ｓ）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）−１−（Ｎ−メチル−２−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル）アセトアミド）エチル）フェノキシ）酢酸、
Ｎ−（（Ｓ）−１−（３−（２−アミノ−２−オキソエトキシ）フェニル）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）エチル）−２−（１，１−ジオキシド−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］チアジン−６−イル）−Ｎ−メチルアセトアミド、
２−（３−（（Ｓ）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）−１−（Ｎ−メチル−２−（２−オキソインドリン−５−イル）アセトアミド）エチル）フェノキシ）酢酸、
Ｎ−（（Ｓ）−１−（３−（２−アミノ−２−オキソエトキシ）フェニル）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）エチル）−Ｎ−メチル−２−（２−オキソ−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］チアゾール−５−イル）アセトアミド、
２−（３−（（Ｓ）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）−１−（Ｎ−メチル−２−（３−オキソ−３，４−ジヒドロキノキサリン−６−イル）アセトアミド）エチル）フェノキシ）酢酸、
２−（３−（（Ｓ）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）−１−（Ｎ−メチル−２−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］チアジン−６−イル）アセトアミド）エチル）フェノキシ）酢酸、
Ｎ−（（Ｓ）−１−（３−（２−アミノ−２−オキソエトキシ）フェニル）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）エチル）−Ｎ−メチル−２−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル）アセトアミド、
２−（１，１−ジオキシド−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］チアジン−６−イル）−Ｎ−（（Ｓ）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）−１−（３−（２−（メチルスルホンアミド）−２−オキソエトキシ）フェニル）エチル）−Ｎ−メチルアセトアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−１−（３−（２−アミノ−２−オキソエトキシ）フェニル）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）エチル）−Ｎ−メチル−２−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］チアジン−６−イル）アセトアミド、３−（（Ｓ）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）−１−（Ｎ−メチル−２−（２−オキソ−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）アセトアミド）エチル）安息香酸、
３−（（Ｓ）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）−１−（Ｎ−メチル−２−（２−オキソインドリン−６−イル）アセトアミド）エチル）−Ｎ−（メチルスルホニル）ベンズアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−１−（３−エチニルフェニル）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）エチル）−Ｎ−メチル−２−（３−オキソ−３，４−ジヒドロキノキサリン−６−イル）アセトアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）−１−（３−（５−（トリフルオロメチル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）フェニル）エチル）−Ｎ−メチル−２−（２−オキソインドリン−６−イル）アセトアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−１−（３−エチニルフェニル）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）エチル）−Ｎ−メチル−２−（２−オキソインドリン−６−イル）アセトアミド、２−（２，２−ジオキシド−１，３−ジヒドロベンゾ［ｃ］イソチアゾール−６−イル）−Ｎ−（（Ｓ）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）−１−（３−（５−メチル−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）フェニル）エチル）−Ｎ−メチルアセトアミド、
２−（２，２−ジオキシド−１，３−ジヒドロベンゾ［ｃ］イソチアゾール−６−イル）−Ｎ−（（Ｓ）−１−（３−エチニルフェニル）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）エチル）−Ｎ−メチルアセトアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）−１−（３−（５−メチル−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）フェニル）エチル）−Ｎ−メチル−２−（２−オキソ−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］チアゾール−５−イル）アセトアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）−１−（３−（５−（トリフルオロメチル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）フェニル）エチル）−Ｎ−メチル−２−（２−オキソ−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］チアゾール−５−イル）アセトアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−１−（３−（１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）フェニル）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）エチル）−Ｎ−メチル−２−（２−オキソインドリン−６−イル）アセトアミド２，２，２−トリフルオロアセテート、
Ｎ−（（Ｓ）−１−（３−（１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）フェニル）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）エチル）−２−（２，２−ジオキシド−１，３−ジヒドロベンゾ［ｃ］イソチアゾール−６−イル）−Ｎ−メチルアセトアミド、
２−（２，２−ジオキシド−１，３−ジヒドロベンゾ［ｃ］イソチアゾール−６−イル）−Ｎ−（（Ｓ）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）−１−（３−（５−（トリフルオロメチル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）フェニル）エチル）−Ｎ−メチルアセトアミド２，２，２−トリフルオロアセテート、
Ｎ，Ｎ−ジエチル−３−（（Ｓ）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）−１−（Ｎ−メチル−２−（２−オキソ−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］チアゾール−５−イル）アセトアミド）エチル）ベンズアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−１−（３−（１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）フェニル）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）エチル）−Ｎ−メチル−２−（２−オキソ−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］チアゾール−５−イル）アセトアミド２，２，２−トリフルオロアセテート、
Ｎ−（（Ｓ）−１−（３−（１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）フェニル）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）エチル）−Ｎ−メチル−２−（３−オキソ−３，４−ジヒドロキノキサリン−６−イル）アセトアミド２，２，２−トリフルオロアセテート、
Ｎ−（（Ｓ）−１−（３−（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）フェニル）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）エチル）−Ｎ−メチル−２−（２−オキソ−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］チアゾール−５−イル）アセトアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）−１−（３−（チアゾール−２−イル）フェニル）エチル）−Ｎ−メチル−２−（２−オキソ−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］チアゾール−５−イル）アセトアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−１−（３−シアノ−５−フルオロフェニル）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）エチル）−Ｎ−メチル−２−（２−オキソ−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］チアゾール−５−イル）アセトアミド塩酸塩、
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）−１−（３−（５−メチル−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）フェニル）エチル）−Ｎ−メチル−２−（３−オキソ−３，４−ジヒドロキノキサリン−６−イル）アセトアミド、
３−（（Ｓ）−１−（２−（２，２−ジオキシド−１，３−ジヒドロベンゾ［ｃ］イソチアゾール−６−イル）−Ｎ−メチルアセトアミド）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）エチル）−Ｎ−（２，２，２−トリフルオロエチル）ベンズアミド、３−（（Ｓ）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）−１−（Ｎ−メチル−２−（３−オキソ−３，４−ジヒドロキノキサリン−６−イル）アセトアミド）エチル）−Ｎ−（２，２，２−トリフルオロエチル）ベンズアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−１−（３−シアノ−５−フルオロフェニル）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）エチル）−Ｎ−メチル−２−（２−オキソインドリン−６−イル）アセトアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−１−（３−（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）フェニル）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）エチル）−Ｎ−メチル−２−（２−オキソインドリン−６−イル）アセトアミド２，２，２−トリフルオロアセテート、
Ｎ−（（Ｓ）−１−（３−シアノ−５−フルオロフェニル）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）エチル）−２−（２，２−ジオキシド−１，３−ジヒドロベンゾ［ｃ］イソチアゾール−６−イル）−Ｎ−メチルアセトアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−１−（３−シアノ−５−フルオロフェニル）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）エチル）−Ｎ−メチル−２−（３−オキソ−３，４−ジヒドロキノキサリン−６−イル）アセトアミド、
２−（１，１−ジオキシド−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］チアジン−６−イル）−Ｎ−（（Ｓ）−１−（３−エチニルフェニル）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）エチル）−Ｎ−メチルアセトアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−１−（３−（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）フェニル）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）エチル）−２−（２，２−ジオキシド−１，３−ジヒドロベンゾ［ｃ］イソチアゾール−６−イル）−Ｎ−メチルアセトアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−１−（３−シアノフェニル）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）エチル）−２−（２，２−ジオキシド−１，３−ジヒドロベンゾ［ｃ］イソチアゾール−６−イル）−Ｎ−メチルアセトアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−１−（３−（ブタ−１−イン−１−イル）フェニル）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）エチル）−Ｎ−メチル−２−（２−オキソインドリン−６−イル）アセトアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−１−（３−（ブタ−１−イン−１−イル）フェニル）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）エチル）−Ｎ−メチル−２−（２−オキソ−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］チアゾール−５−イル）アセトアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−１−（３−（ブタ−１−イン−１−イル）フェニル）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）エチル）−Ｎ−メチル−２−（３−オキソ−３，４−ジヒドロキノキサリン−６−イル）アセトアミド、
３−（（Ｓ）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）−１−（Ｎ−メチル−２−（２−オキソインドリン−６−イル）アセトアミド）エチル）−Ｎ，Ｎ−ジメチルベンズアミド、
３−（（Ｓ）−１−（２−（２，２−ジオキシド−１，３−ジヒドロベンゾ［ｃ］イソチアゾール−６−イル）−Ｎ−メチルアセトアミド）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）エチル）−Ｎ，Ｎ−ジエチルベンズアミド、
Ｎ，Ｎ−ジエチル−３−（（Ｓ）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）−１−（Ｎ−メチル−２−（３−オキソ−３，４−ジヒドロキノキサリン−６−イル）アセトアミド）エチル）ベンズアミド２，２，２−トリフルオロアセテート、
３−（（Ｓ）−１−（２−（２，２−ジオキシド−１，３−ジヒドロベンゾ［ｃ］イソチアゾール−６−イル）−Ｎ−メチルアセトアミド）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）エチル）−Ｎ，Ｎ−ジメチルベンズアミド、
３−（（Ｓ）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）−１−（Ｎ−メチル−２−（３−オキソ−３，４−ジヒドロキノキサリン−６−イル）アセトアミド）エチル）−Ｎ，Ｎ−ジメチルベンズアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−１−（３−（１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）フェニル）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）エチル）−２−（１，１−ジオキシド−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］チアジン−６−イル）−Ｎ−メチルアセトアミド２，２，２−トリフルオロアセテート、
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）−１−（３−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）フェニル）エチル）−Ｎ−メチル−２−（２−オキソインドリン−６−イル）アセトアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−１−（３−（５−エチル−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）フェニル）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）エチル）−Ｎ−メチル−２−（２−オキソインドリン−６−イル）アセトアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）−１−（３−（５−メチルチアゾール−２−イル）フェニル）エチル）−Ｎ−メチル−２−（２−オキソインドリン−６−イル）アセトアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）−１−（３−（チアゾール−５−イル）フェニル）エチル）−Ｎ−メチル−２−（２−オキソインドリン−６−イル）アセトアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）−１−（３−（チアゾール−４−イル）フェニル）エチル）−Ｎ−メチル−２−（２−オキソインドリン−６−イル）アセトアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）−１−（３−（４−メチルチアゾール−２−イル）フェニル）エチル）−Ｎ−メチル−２−（２−オキソインドリン−６−イル）アセトアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）−１−（３−（２−メチルチアゾール−５−イル）フェニル）エチル）−Ｎ−メチル−２−（２−オキソインドリン−６−イル）アセトアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）−１−（３−（２−メチルチアゾール−４−イル）フェニル）エチル）−Ｎ−メチル−２−（２−オキソインドリン−６−イル）アセトアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）−１−（３−（５−メチル−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）フェニル）エチル）−Ｎ−メチル−２−（２−オキソインドリン−６−イル）アセトアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）−１−（３−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）フェニル）エチル）−Ｎ−メチル−２−（２−オキソインドリン−６−イル）アセトアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−１−（３−（１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）フェニル）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）エチル）−Ｎ−メチル−２−（２−オキソインドリン−６−イル）アセトアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）−１−（３−（５−メチル−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）フェニル）エチル）−Ｎ−メチル−２−（２−オキソインドリン−６−イル）アセトアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）−１−（３−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）フェニル）エチル）−Ｎ−メチル−２−（２−オキソインドリン−６−イル）アセトアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−１−（３−（１−（シクロプロピルメチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）フェニル）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）エチル）−Ｎ−メチル−２−（２−オキソインドリン−６−イル）アセトアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）−１−（３−（３−メチル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）フェニル）エチル）−Ｎ−メチル−２−（２−オキソインドリン−６−イル）アセトアミド、
３−（（Ｓ）−２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）−１−（Ｎ−メチル−２−（２−オキソ−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］チアゾール−５−イル）アセトアミド）エチル）−Ｎ−（２，２，２−トリフルオロエチル）ベンズアミド
から選択される化合物、またはその立体異性体もしくは薬学的に許容されるその塩。
（項目１５）
項目１に記載の１つもしくは複数の化合物、またはその立体異性体もしくは薬学的に許容されるその塩と、少なくとも一つの薬学的に許容される担体とを含む、医薬組成物。
（項目１６）
項目１４に記載の１つもしくは複数の化合物、またはその立体異性体もしくは薬学的に許容されるその塩と、少なくとも一つの薬学的に許容される担体とを含む、医薬組成物。
（項目１７）
カッパ（κ）オピオイド受容体（ＫＯＲ）アゴニストである、項目１に記載の化合物。
（項目１８）
カッパ（κ）オピオイド受容体（ＫＯＲ）アゴニストである、項目１４に記載の化合物。
（項目１９）
患者においてκオピオイド受容体（ＫＯＲ）を結合させる方法であって、それを必要とする前記患者に、治療有効量の項目１に記載の化合物、またはその立体異性体もしくは薬学的に許容されるその塩を投与するステップを含む、方法。
（項目２０）
前記化合物がκオピオイド受容体部位に結合する、項目１９に記載の方法。
（項目２１）
前記κオピオイド受容体部位が中枢神経系に位置する、項目２０に記載の方法。
（項目２２）
前記κオピオイド受容体部位が中枢神経系に対して末梢に位置する、項目２０に記載の方法。
（項目２３）
患者において消化器機能障害を処置する方法であって、前記患者に、治療有効量の項目１に記載の化合物、またはその立体異性体もしくは薬学的に許容されるその塩を投与するステップを含む、方法。
（項目２４）
患者において腸閉塞を処置する方法であって、前記患者に、治療有効量の項目１に記載の化合物、またはその立体異性体もしくは薬学的に許容されるその塩を投与するステップを含む、方法。
（項目２５）
患者において疼痛を処置する方法であって、前記患者に、治療有効量の項目１に記載の化合物、またはその立体異性体もしくは薬学的に許容されるその塩を投与するステップを含む、方法。
（項目２６）
患者においてオピオイド受容体を結合させる方法であって、前記患者に、治療有効量の項目１４に記載の化合物、またはその立体異性体もしくは薬学的に許容されるその塩を投与するステップを含む、方法。
（項目２７）
前記化合物がκオピオイド受容体部位に結合する、項目２６に記載の方法。
（項目２８）
前記κオピオイド受容体部位が中枢神経系に位置する、項目２７に記載の方法。
（項目２９）
前記κオピオイド受容体部位が中枢神経系に対して末梢に位置する、項目２８に記載の方法。
（項目３０）
患者において消化器機能障害を処置する方法であって、前記患者に、治療有効量の項目１４に記載の化合物、またはその立体異性体もしくは薬学的に許容されるその塩を投与するステップを含む、方法。
（項目３１）
患者において腸閉塞を処置する方法であって、前記患者に、治療有効量の項目１４に記載の化合物、またはその立体異性体もしくは薬学的に許容されるその塩を投与するステップを含む、方法。
（項目３２）
患者において疼痛を処置する方法であって、前記患者に、治療有効量の項目１４に記載の化合物、またはその立体異性体もしくは薬学的に許容されるその塩を投与するステップを含む、方法。