【手続補正書】
【提出日】平成28年4月28日(2016.4.28)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式ＸＩＩの化合物：
【化１９９】
2015525215.tif 000001
（式中、
（ｉ）ＲａはＨであり、ＲｂはＣｌであり、Ｘは、
【化２００】
2015525215.tif 000002
であり、
Ｒ２はＨであり、Ｒ４は−ＯＨであり、Ｒ７は、−ＣＨ２ＣＦ３、−（ＣＨ２）２ＣＦ３、−ＣＨ２ＣＦ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＦ２ＣＦ３、−Ｃ（ＣＨ３）（ＣＦ３）２、−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）ＣＦ３、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＦ２ＣＦ３、−（ＣＨ２）２〜３ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ（ＮＨ２）ＣＯＯＣＨ３、−（ＣＨ２）２ＯＣＨ３、−ＣＨＲｃＯＣ（Ｏ）−Ｃ１〜４アルキル、−ＣＨＲｃＯＣ（Ｏ）Ｏ−Ｃ２〜４アルキル、−ＣＨＲｃＯＣ（Ｏ）Ｏ−シクロヘキシル、−Ｃ２〜４アルキレン−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＣＨＲｄ−ＮＨ２、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＣＨＲｄ−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、ベンジル、および
【化２０１】
2015525215.tif 000003
から選択されるか、またはＲ２はＨであり、Ｒ４は、−Ｏ−ベンジル、−ＯＣＨＲｃＯＣ（Ｏ）−Ｃ１〜４アルキル、−ＯＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＣＨＲｄ−ＮＨ２、および−ＯＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＣＨＲｄ−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１〜６アルキルから選択され、Ｒ７は、Ｈおよび−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＣＨ３から選択されるか、またはＲ２は、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＣＨＲｄ−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨＲｄ−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、および−Ｐ（Ｏ）（ＯＲｅ）２から選択され、Ｒ４は−ＯＨであり、Ｒ７はＨであるか、あるいは
（ｉｉ）ＲａはＨであり、ＲｂはＣｌであり、Ｘは、
【化２０２】
2015525215.tif 000004
であり、
Ｒ２はＨであり、Ｒ３は−ＯＨであり、Ｒ７は、−ＣＨ２ＣＦ３、−（ＣＨ２）２ＣＦ３、−ＣＨ２ＣＦ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＦ２ＣＦ３、−Ｃ（ＣＨ３）（ＣＦ３）２、−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）ＣＦ３、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＦ２ＣＦ３、−（ＣＨ２）２〜３ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ（ＮＨ２）ＣＯＯＣＨ３、−（ＣＨ２）２ＯＣＨ３、−ＣＨＲｃＯＣ（Ｏ）−Ｃ１〜４アルキル、−ＣＨＲｃＯＣ（Ｏ）Ｏ−Ｃ２〜４アルキル、−ＣＨＲｃＯＣ（Ｏ）Ｏ−シクロヘキシル、−Ｃ２〜４アルキレン−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＣＨＲｄ−ＮＨ２、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＣＨＲｄ−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、ベンジル、および
【化２０３】
2015525215.tif 000005
から選択されるか、またはＲ３は、−ＯＣ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＯＣ（Ｏ）−フェニル、−ＯＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＣＨＲｄ−ＮＨ２、および−ＯＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＣＨＲｄ−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１〜６アルキルから選択され、Ｒ７はＨであるか、またはＲ２は、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＣＨＲｄ−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨＲｄ−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、および−Ｐ（Ｏ）（ＯＲｅ）２から選択され、Ｒ３は−ＯＨであり、Ｒ７はＨであるか、あるいは
（ｉｉｉ）ＲａはＨであり、ＲｂはＣｌであり、Ｘは、
【化２０４】
2015525215.tif 000006
であり、
Ｒ２はＨであり、Ｒ３は−ＯＨであり、Ｒ７は、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＣＦ３、−（ＣＨ２）２ＣＦ３、−ＣＨ２ＣＦ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＦ２ＣＦ３、−Ｃ（ＣＨ３）（ＣＦ３）２、−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）ＣＦ３、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＦ２ＣＦ３、−（ＣＨ２）２〜３ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ（ＮＨ２）ＣＯＯＣＨ３、−（ＣＨ２）２ＯＣＨ３、−ＣＨＲｃＯＣ（Ｏ）−Ｃ１〜４アルキル、−ＣＨＲｃＯＣ（Ｏ）Ｏ−Ｃ２〜４アルキル、−ＣＨＲｃＯＣ（Ｏ）Ｏ−シクロヘキシル、−Ｃ２〜４アルキレン−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＣＨＲｄ−ＮＨ２、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＣＨＲｄ−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、ベンジル、および
【化２０５】
2015525215.tif 000007
から選択されるか、またはＲ２はＨであり、Ｒ３は、−ＯＣ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＯＣ（Ｏ）−フェニル、−ＯＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＣＨＲｄ−ＮＨ２、および−ＯＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＣＨＲｄ−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１〜６アルキルから選択され、Ｒ７はＨであるか、またはＲ２は、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＣＨＲｄ−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨＲｄ−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、および−Ｐ（Ｏ）（ＯＲｅ）２から選択され、Ｒ３は−ＯＨであり、Ｒ７はＨであるか、あるいは
（ｉｖ）ＲａはＦであり、ＲｂはＣｌであり、Ｘは
【化２０６】
2015525215.tif 000008
であり、
Ｒ２はＨであり、Ｒ７は、Ｈ、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＦ３、−（ＣＨ２）２ＣＦ３、−ＣＨ２ＣＦ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＦ２ＣＦ３、−Ｃ（ＣＨ３）（ＣＦ３）２、−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）ＣＦ３、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＦ２ＣＦ３、−（ＣＨ２）２〜３ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ（ＮＨ２）ＣＯＯＣＨ３、−（ＣＨ２）２ＯＣＨ３、−ＣＨＲｃＯＣ（Ｏ）−Ｃ１〜４アルキル、−ＣＨＲｃＯＣ（Ｏ）Ｏ−Ｃ２〜４アルキル、−ＣＨＲｃＯＣ（Ｏ）Ｏ−シクロヘキシル、−Ｃ２〜４アルキレン−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＣＨＲｄ−ＮＨ２、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＣＨＲｄ−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、ベンジル、および
【化２０７】
2015525215.tif 000009
から選択されるか、またはＲ２は、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＣＨＲｄ−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨＲｄ−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、および−Ｐ（Ｏ）（ＯＲｅ）２から選択され、Ｒ７はＨであるか、あるいは
（ｖ）ＲａはＨであり、ＲｂはＣｌであり、Ｘは、
【化２０８】
2015525215.tif 000010
であり、
Ｒ２はＨであり、Ｒ７は、Ｈ、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＦ３、−（ＣＨ２）２ＣＦ３、−ＣＨ２ＣＦ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＦ２ＣＦ３、−Ｃ（ＣＨ３）（ＣＦ３）２、−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）ＣＦ３、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＦ２ＣＦ３、−（ＣＨ２）２〜３ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ（ＮＨ２）ＣＯＯＣＨ３、−（ＣＨ２）２ＯＣＨ３、−ＣＨＲｃＯＣ（Ｏ）−Ｃ１〜４アルキル、−ＣＨＲｃＯＣ（Ｏ）Ｏ−Ｃ２〜４アルキル、−ＣＨＲｃＯＣ（Ｏ）Ｏ−シクロヘキシル、−Ｃ２〜４アルキレン−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＣＨＲｄ−ＮＨ２、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＣＨＲｄ−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、ベンジル、および
【化２０９】
2015525215.tif 000011
から選択されるか、またはＲ２は、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＣＨＲｄ−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨＲｄ−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、および−Ｐ（Ｏ）（ＯＲｅ）２から選択され、Ｒ７はＨであるか、あるいは
（ｖｉ）ＲａはＨであり、ＲｂはＣｌであり、Ｘは、
【化２１０】
2015525215.tif 000012
であり、
Ｒ２はＨであり、Ｒ７は、Ｈ、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＦ３、−（ＣＨ２）２ＣＦ３、−ＣＨ２ＣＦ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＦ２ＣＦ３、−Ｃ（ＣＨ３）（ＣＦ３）２、−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）ＣＦ３、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＦ２ＣＦ３、−（ＣＨ２）２〜３ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ（ＮＨ２）ＣＯＯＣＨ３、−（ＣＨ２）２ＯＣＨ３、−ＣＨＲｃＯＣ（Ｏ）−Ｃ１〜４アルキル、−ＣＨＲｃＯＣ（Ｏ）Ｏ−Ｃ２〜４アルキル、−ＣＨＲｃＯＣ（Ｏ）Ｏ−シクロヘキシル、−Ｃ２〜４アルキレン−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＣＨＲｄ−ＮＨ２、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＣＨＲｄ−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、ベンジル、および
【化２１１】
2015525215.tif 000013
から選択されるか、またはＲ２は、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＣＨＲｄ−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨＲｄ−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、および−Ｐ（Ｏ）（ＯＲｅ）２から選択され、Ｒ７はＨであるか、あるいは
（ｖｉｉ）ＲａはＨであり、ＲｂはＣｌであり、Ｘは、
【化２１２】
2015525215.tif 000014
であり、Ｒは、Ｈまたは−ＣＨ３であり、
Ｒ２はＨであり、Ｒ７は、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＦ３、−（ＣＨ２）２ＣＦ３、−ＣＨ２ＣＦ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＦ２ＣＦ３、−Ｃ（ＣＨ３）（ＣＦ３）２、−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）ＣＦ３、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＦ２ＣＦ３、−（ＣＨ２）２〜３ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ（ＮＨ２）ＣＯＯＣＨ３、−（ＣＨ２）２ＯＣＨ３、−ＣＨＲｃＯＣ（Ｏ）−Ｃ１〜４アルキル、−ＣＨＲｃＯＣ（Ｏ）Ｏ−Ｃ２〜４アルキル、−ＣＨＲｃＯＣ（Ｏ）Ｏ−シクロヘキシル、−Ｃ２〜４アルキレン−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＣＨＲｄ−ＮＨ２、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＣＨＲｄ−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、ベンジル、および
【化２１３】
2015525215.tif 000015
から選択されるか、またはＲ２は、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＣＨＲｄ−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨＲｄ−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、および−Ｐ（Ｏ）（ＯＲｅ）２から選択され、Ｒ７はＨであるか、あるいは
（ｖｉｉｉ）ＲａはＦであり、ＲｂはＣｌであり、Ｘは、
【化２１４】
2015525215.tif 000016
であり、
Ｒ２はＨであり、Ｒ４は−ＯＨであり、Ｒ７は、−ＣＨ２ＣＦ３、−（ＣＨ２）２ＣＦ３、−ＣＨ２ＣＦ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＦ２ＣＦ３、−Ｃ（ＣＨ３）（ＣＦ３）２、−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）ＣＦ３、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＦ２ＣＦ３、−（ＣＨ２）２〜３ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ（ＮＨ２）ＣＯＯＣＨ３、−（ＣＨ２）２ＯＣＨ３、−ＣＨＲｃＯＣ（Ｏ）−Ｃ１〜４アルキル、−ＣＨＲｃＯＣ（Ｏ）Ｏ−Ｃ２〜４アルキル、−ＣＨＲｃＯＣ（Ｏ）Ｏ−シクロヘキシル、−Ｃ２〜４アルキレン−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＣＨＲｄ−ＮＨ２、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＣＨＲｄ−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、ベンジル、および
【化２１５】
2015525215.tif 000017
から選択されるか、またはＲ２はＨであり、Ｒ４は、−Ｏ−ベンジル、−ＯＣＨＲｃＯＣ（Ｏ）−Ｃ１〜４アルキル、−ＯＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＣＨ［ＣＨ（ＣＨ３）２］ＮＨ２、−ＯＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＣＨ［ＣＨ（ＣＨ３）２］−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＣＨ３および
【化２１６】
2015525215.tif 000018
から選択され、Ｒ７はＨであるか、またはＲ２は、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＣＨＲｄ−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨＲｄ−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、および−Ｐ（Ｏ）（ＯＲｅ）２から選択され、Ｒ４は−ＯＨであり、Ｒ７はＨであるか、あるいは
（ｉｘ）ＲａはＨであり、ＲｂはＣｌであり、Ｘは、
【化２１７】
2015525215.tif 000019
であり、
Ｒ２はＨであり、Ｒ７は、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＦ３、−（ＣＨ２）２ＣＦ３、−ＣＨ２ＣＦ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＦ２ＣＦ３、−Ｃ（ＣＨ３）（ＣＦ３）２、−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）ＣＦ３、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＦ２ＣＦ３、−（ＣＨ２）２〜３ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ（ＮＨ２）ＣＯＯＣＨ３、−（ＣＨ２）２ＯＣＨ３、−ＣＨＲｃＯＣ（Ｏ）−Ｃ１〜４アルキル、−ＣＨＲｃＯＣ（Ｏ）Ｏ−Ｃ２〜４アルキル、−ＣＨＲｃＯＣ（Ｏ）Ｏ−シクロヘキシル、−Ｃ２〜４アルキレン−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＣＨＲｄ−ＮＨ２、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＣＨＲｄ−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、ベンジル、および
【化２１８】
2015525215.tif 000020
から選択されるか、またはＲ２は、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＣＨＲｄ−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨＲｄ−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、および−Ｐ（Ｏ）（ＯＲｅ）２から選択され、Ｒ７はＨであるか、あるいは
（ｘ）ＲａはＨであり、ＲｂはＨであり、Ｘは、
【化２１９】
2015525215.tif 000021
であり、
Ｒ２およびＲ４はＨであり、Ｒ７は、−ＣＨ２ＣＦ３、−（ＣＨ２）２ＣＦ３、−ＣＨ２ＣＦ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＦ２ＣＦ３、−Ｃ（ＣＨ３）（ＣＦ３）２、−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）ＣＦ３、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＦ２ＣＦ３、−（ＣＨ２）２〜３ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ（ＮＨ２）ＣＯＯＣＨ３、−ＣＨＲｃＯＣ（Ｏ）−Ｃ１〜４アルキル、−ＣＨＲｃＯＣ（Ｏ）Ｏ−Ｃ２〜４アルキル、−ＣＨＲｃＯＣ（Ｏ）Ｏ−シクロヘキシル、−Ｃ２〜４アルキレン−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＣＨＲｄ−ＮＨ２、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＣＨＲｄ−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、およびベンジルから選択されるか、またはＲ２はＨであり、Ｒ４は、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＣＨ［ＣＨ（ＣＨ３）２］−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＣＨ３および−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＣＨ［ＣＨ（ＣＨ３）２］ＮＨ２から選択され、Ｒ７はＨであるか、またはＲ２は、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＣＨＲｄ−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨＲｄ−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、および−Ｐ（Ｏ）（ＯＲｅ）２から選択され、Ｒ４はＨであり、Ｒ７はＨであるか、またはＲ２はＨであり、Ｒ４は、−ＣＨ２ＯＰ（Ｏ）（ＯＲｅ）２もしくは−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＣＨ［ＣＨ（ＣＨ３）２］ＮＨ２であり、Ｒ７は−ＣＨ２ＣＨ３であるか、またはＲ２は−Ｃ（Ｏ）ＣＨ［ＣＨ（ＣＨ３）２］ＮＨ２であり、Ｒ４はＨであり、Ｒ７は−ＣＨ２ＣＨ３であるか、あるいは
（ｘｉ）ＲａはＨであり、ＲｂはＣｌであり、Ｘは、
【化２２０】
2015525215.tif 000022
であり、
Ｒ２およびＲ４はＨであり、Ｒ７はＨ、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＦ３、−（ＣＨ２）２ＣＦ３、−ＣＨ２ＣＦ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＦ２ＣＦ３、−Ｃ（ＣＨ３）（ＣＦ３）２、−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）ＣＦ３、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＦ２ＣＦ３、−（ＣＨ２）２〜３ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ（ＮＨ２）ＣＯＯＣＨ３、−（ＣＨ２）２ＯＣＨ３、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＣＨ３、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）（ＣＨ２）２ＣＨ３、−ＣＨＲｃＯＣ（Ｏ）Ｏ−Ｃ２〜４アルキル、−ＣＨＲｃＯＣ（Ｏ）Ｏ−シクロヘキシル、−Ｃ２〜４アルキレン−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＣＨＲｄ−ＮＨ２、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＣＨＲｄ−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、およびベンジルから選択されるか、またはＲ２はＨであり、Ｒ４は、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＣＨ［ＣＨ（ＣＨ３）２］−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＣＨ３および−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＣＨ［ＣＨ（ＣＨ３）２］ＮＨ２から選択され、Ｒ７はＨであるか、またはＲ２は、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＣＨＲｄ−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨＲｄ−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、および−Ｐ（Ｏ）（ＯＲｅ）２から選択され、Ｒ４はＨであり、Ｒ７はＨであるか、またはＲ２はＨであり、Ｒ４は−ＣＨ２ＯＰ（Ｏ）（ＯＲｅ）２もしくは−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＣＨ［ＣＨ（ＣＨ３）２］ＮＨ２であり、Ｒ７は−ＣＨ２ＣＨ３であるか、またはＲ２は−Ｃ（Ｏ）ＣＨ［ＣＨ（ＣＨ３）２］ＮＨ２であり、Ｒ４はＨであり、Ｒ７は−ＣＨ２ＣＨ３であり、
各Ｒｃは、独立して、Ｈまたは−Ｃ１〜３アルキルであり、各Ｒｄは、独立して、Ｈ、−ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）２、フェニル、またはベンジルであり、各Ｒｅは、独立して、Ｈ、−Ｃ１〜６アルキル、またはフェニルである）
または薬学的に許容されるその塩。
【請求項２】
式ＩＶの化合物である、請求項１に記載の化合物
【化２２１】
2015525215.tif 000023
。
【請求項３】
Ｒ２がＨであり、Ｒ７がＨおよび−ＣＨ２ＣＨ３から選択される、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
式Ｖの化合物である、請求項１に記載の化合物
【化２２２】
2015525215.tif 000024
。
【請求項５】
Ｒ２がＨであり、Ｒ７がＨおよび−ＣＨ２ＣＨ３から選択される、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
式Ｉの化合物である、請求項１に記載の化合物
【化２２３】
2015525215.tif 000025
。
【請求項７】
Ｒ２がＨであり、Ｒ４が−ＯＨであり、Ｒ７が、−ＣＨ２ＣＦ３、−（ＣＨ２）２ＣＦ３、−ＣＨ２ＣＦ２ＣＦ３、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＣＨ３、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）（ＣＨ２）２ＣＨ３、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＣＨ［ＣＨ（ＣＨ３）２］ＮＨ２、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＣＨ［ＣＨ（ＣＨ３）２］−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＣＨ３、ベンジル、および
【化２２４】
2015525215.tif 000026
から選択されるか、またはＲ２がＨであり、Ｒ４が−ＯＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＣＨ３であり、Ｒ７がＨおよび−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＣＨ３から選択されるか、またはＲ２がＨであり、Ｒ４が−ＯＣＨ２ＯＣ（Ｏ）（ＣＨ２）２ＣＨ３、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＣＨ［ＣＨ（ＣＨ３）２］ＮＨ２、および−ＯＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＣＨ［ＣＨ（ＣＨ３）２］−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＣＨ３から選択され、Ｒ７がＨであるか、またはＲ２がＨであり、Ｒ４が−Ｏ−ベンジルであり、Ｒ７がＨである、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
式ＩＩの化合物である、請求項１に記載の化合物
【化２２５】
2015525215.tif 000027
。
【請求項９】
Ｒ２がＨであり、Ｒ３が−ＯＨであり、Ｒ７が、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＦ２ＣＦ３、−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）ＣＦ３、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＦ２ＣＦ３、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）（ＣＨ２）２ＣＨ３、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＣＨ［ＣＨ（ＣＨ３）２］ＮＨ２、ベンジル、および
【化２２６】
2015525215.tif 000028
から選択される、請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
式ＩＩＩの化合物である、請求項１に記載の化合物
【化２２７】
2015525215.tif 000029
。
【請求項１１】
Ｒ２がＨであり、Ｒ３が−ＯＨであり、Ｒ７が、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＣＨＲｄ−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、ベンジル、および
【化２２８】
2015525215.tif 000030
から選択され、Ｒｄが−ＣＨ（ＣＨ３）２であるか、またはＲ２がＨであり、Ｒ３が−ＯＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＣＨ［ＣＨ（ＣＨ３）２］ＮＨ２であり、Ｒ７がＨであるか、またはＲ２が−Ｃ（Ｏ）ＣＨ［ＣＨ（ＣＨ３）２］ＮＨ２であり、Ｒ３が−ＯＨであり、Ｒ７がＨである、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
式ＶＩの化合物である、請求項１に記載の化合物
【化２２９】
2015525215.tif 000031
。
【請求項１３】
Ｒ２がＨであり、Ｒ７が、Ｈ、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＣＨ３、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＯＣＨ（ＣＨ３）２、および−Ｃ（Ｏ）ＣＨ［ＣＨ（ＣＨ３）２］−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＣＨ３から選択される、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
式ＶＩＩの化合物である、請求項１に記載の化合物
【化２３０】
2015525215.tif 000032
。
【請求項１５】
Ｒが−ＣＨ３であり、Ｒ２がＨであり、Ｒ７が、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＣＨ３、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＯＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ３、および−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＣＨ［ＣＨ（ＣＨ３）２］−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＣＨ３から選択される、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
式ＶＩＩＩａまたはＶＩＩＩｂの化合物である、請求項１に記載の化合物
【化２３１】
2015525215.tif 000033
。
【請求項１７】
Ｒ２がＨであり、Ｒ４が−ＯＨであり、Ｒ７が−ＣＨ２ＣＦ２ＣＦ３、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＣＨ３、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）（ＣＨ２）２ＣＨ３、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＯＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ（ＣＨ３）ＯＣ（Ｏ）Ｏ−シクロヘキシル、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＣＨ［ＣＨ（ＣＨ３）２］−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＣＨ３、および
【化２３２】
2015525215.tif 000034
から選択されるか、またはＲ２がＨであり、Ｒ４が、−ＯＣＨ２ＯＣ（Ｏ）（ＣＨ２）２ＣＨ３、−ＯＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＣＨ［ＣＨ（ＣＨ３）２］ＮＨ２、−ＯＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＣＨ［ＣＨ（ＣＨ３）２］−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＣＨ３、および
【化２３３】
2015525215.tif 000035
から選択され、Ｒ７がＨである、請求項１６に記載の化合物。
【請求項１８】
式ＩＸの化合物である、請求項１に記載の化合物
【化２３４】
2015525215.tif 000036
。
【請求項１９】
Ｒ２がＨであり、Ｒ７が、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ３および−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＣＨ［ＣＨ（ＣＨ３）２］−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＣＨ３から選択される、請求項１８に記載の化合物。
【請求項２０】
式ＸａまたはＸｂの化合物である、請求項１に記載の化合物
【化２３５】
2015525215.tif 000037
。
【請求項２１】
Ｒ２がＨであり、Ｒ４が−ＣＨ２ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）２もしくは−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＣＨ［ＣＨ（ＣＨ３）２］ＮＨ２であり、Ｒ７が−ＣＨ２ＣＨ３であるか、またはＲ２が−Ｃ（Ｏ）ＣＨ［ＣＨ（ＣＨ３）２］ＮＨ２であり、Ｒ４がＨであり、Ｒ７が−ＣＨ２ＣＨ３である、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２２】
式ＸＩａまたはＸＩｂの化合物である、請求項１に記載の化合物
【化２３６】
2015525215.tif 000038
。
【請求項２３】
Ｒ２、Ｒ４、およびＲ７がＨであるか、またはＲ２およびＲ４がＨであり、Ｒ７が−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ３である、請求項２２に記載の化合物。
【請求項２４】
請求項１から２３のいずれか一項に記載の化合物を調製するためのプロセスであって、（ａ）式
【化２３７】
2015525215.tif 000039
の化合物を、式ＨＯ−Ｒ７の化合物と、エステル交換反応において反応させて、または
（ｂ）式
【化２３８】
2015525215.tif 000040
の化合物を、式Ｌ−Ｒ７の化合物（式中、Ｌは脱離基である）と、求核置換反応において反応させて、または
（ｃ）式
【化２３９】
2015525215.tif 000041
の化合物を、式Ｌ−Ｒ２の化合物（式中、Ｌは脱離基である）と求核置換反応において反応させて、または
（ｄ）式
【化２４０】
2015525215.tif 000042
の化合物を、式ＨＯＯＣ−Ｘの化合物（式中、ＰはＨまたはアミノ保護基である）とカップリング反応において反応させて、
式ＸＩＩの化合物を生成するステップを含む方法。
【請求項２５】
薬学的に許容される担体と、請求項１から２３のいずれか一項に記載の化合物とを含む薬学的組成物。
【請求項２６】
アデノシン受容体アンタゴニスト、α−アドレナリン受容体アンタゴニスト、β１−アドレナリン受容体アンタゴニスト、β２−アドレナリン受容体アゴニスト、二重作用性β−アドレナリン受容体アンタゴニスト／α１−受容体アンタゴニスト、進行糖化終末産物ブレーカー、アルドステロンアンタゴニスト、アルドステロンシンターゼ阻害剤、アミノペプチダーゼＮ阻害剤、アンドロゲン、アンジオテンシン変換酵素阻害剤および二重作用性アンジオテンシン変換酵素／ネプリライシン阻害剤、アンジオテンシン変換酵素２アクチベーターおよび刺激物質、アンジオテンシン−ＩＩワクチン、抗凝血剤、抗糖尿病剤、下痢止剤、抗緑内障剤、抗脂質剤、抗侵害受容性剤、抗血栓剤、ＡＴ１受容体アンタゴニストおよび二重作用性ＡＴ１受容体アンタゴニスト／ネプリライシン阻害剤および多官能性アンジオテンシン受容体遮断剤、ブラジキニン受容体アンタゴニスト、カルシウムチャネル遮断剤、チマーゼ阻害剤、ジゴキシン、利尿剤、ドーパミンアゴニスト、エンドセリン変換酵素阻害剤、エンドセリン受容体アンタゴニスト、ＨＭＧ−ＣｏＡ還元酵素阻害剤、エストロゲン、エストロゲン受容体アゴニストおよび／またはアンタゴニスト、モノアミン再取り込み阻害剤、筋弛緩剤、ナトリウム利尿ペプチドおよびこれらの類似体、ナトリウム利尿ペプチドクリアランス受容体アンタゴニスト、ネプリライシン阻害剤、一酸化窒素ドナー、非ステロイド性抗炎症剤、Ｎ−メチルｄ−アスパラギン酸受容体アンタゴニスト、オピオイド受容体アゴニスト、ホスホジエステラーゼ阻害剤、プロスタグランジン類似体、プロスタグランジン受容体アゴニスト、レニン阻害剤、選択的セロトニン再取り込み阻害剤、ナトリウムチャネル遮断剤、可溶性グアニル酸シクラーゼ刺激物質およびアクチベーター、三環式抗うつ剤、バソプレッシン受容体アンタゴニストならびにこれらの組合せから選択される治療剤をさらに含む、請求項２５に記載の薬学的組成物。
【請求項２７】
前記治療剤がＡＴ１受容体アンタゴニストである、請求項２６に記載の薬学的組成物。
【請求項２８】
療法で使用するための、請求項１から２３のいずれか一項に記載の化合物を含む組成物。
【請求項２９】
高血圧、心不全、または腎疾患の処置において使用するための、請求項２８に記載の組成物。
【請求項３０】
高血圧、心不全、または腎疾患を処置するための医薬の製造のための、請求項１から２３のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００５４
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００５４】
本発明のさらに別の態様は、医薬の製造のための、特に高血圧、心不全、または腎疾患を処置するのに有用な医薬の製造のための、式Ｉの化合物または薬学的に許容されるその塩の使用に関する。本発明の別の態様は、哺乳動物におけるＮＥＰ酵素を阻害するための本発明の化合物の使用に関する。本発明のさらに別の態様は、リサーチツールとしての本発明の化合物の使用に関する。本発明の他の態様および実施形態は、本明細書中に開示されている。
本発明は、例えば、以下を提供する。
（項目１）
式ＸＩＩの化合物：
【化１９９】
2015525215.tif 000043
（式中、
（ｉ）ＲａはＨであり、ＲｂはＣｌであり、Ｘは、
【化２００】
2015525215.tif 000044
であり、
Ｒ２はＨであり、Ｒ４は−ＯＨであり、Ｒ７は、−ＣＨ２ＣＦ３、−（ＣＨ２）２ＣＦ３、−ＣＨ２ＣＦ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＦ２ＣＦ３、−Ｃ（ＣＨ３）（ＣＦ３）２、−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）ＣＦ３、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＦ２ＣＦ３、−（ＣＨ２）２〜３ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ（ＮＨ２）ＣＯＯＣＨ３、−（ＣＨ２）２ＯＣＨ３、−ＣＨＲｃＯＣ（Ｏ）−Ｃ１〜４アルキル、−ＣＨＲｃＯＣ（Ｏ）Ｏ−Ｃ２〜４アルキル、−ＣＨＲｃＯＣ（Ｏ）Ｏ−シクロヘキシル、−Ｃ２〜４アルキレン−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＣＨＲｄ−ＮＨ２、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＣＨＲｄ−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、ベンジル、および
【化２０１】
2015525215.tif 000045
から選択されるか、またはＲ２はＨであり、Ｒ４は、−Ｏ−ベンジル、−ＯＣＨＲｃＯＣ（Ｏ）−Ｃ１〜４アルキル、−ＯＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＣＨＲｄ−ＮＨ２、および−ＯＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＣＨＲｄ−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１〜６アルキルから選択され、Ｒ７は、Ｈおよび−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＣＨ３から選択されるか、またはＲ２は、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＣＨＲｄ−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨＲｄ−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、および−Ｐ（Ｏ）（ＯＲｅ）２から選択され、Ｒ４は−ＯＨであり、Ｒ７はＨであるか、あるいは
（ｉｉ）ＲａはＨであり、ＲｂはＣｌであり、Ｘは、
【化２０２】
2015525215.tif 000046
であり、
Ｒ２はＨであり、Ｒ３は−ＯＨであり、Ｒ７は、−ＣＨ２ＣＦ３、−（ＣＨ２）２ＣＦ３、−ＣＨ２ＣＦ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＦ２ＣＦ３、−Ｃ（ＣＨ３）（ＣＦ３）２、−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）ＣＦ３、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＦ２ＣＦ３、−（ＣＨ２）２〜３ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ（ＮＨ２）ＣＯＯＣＨ３、−（ＣＨ２）２ＯＣＨ３、−ＣＨＲｃＯＣ（Ｏ）−Ｃ１〜４アルキル、−ＣＨＲｃＯＣ（Ｏ）Ｏ−Ｃ２〜４アルキル、−ＣＨＲｃＯＣ（Ｏ）Ｏ−シクロヘキシル、−Ｃ２〜４アルキレン−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＣＨＲｄ−ＮＨ２、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＣＨＲｄ−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、ベンジル、および
【化２０３】
2015525215.tif 000047
から選択されるか、またはＲ３は、−ＯＣ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＯＣ（Ｏ）−フェニル、−ＯＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＣＨＲｄ−ＮＨ２、および−ＯＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＣＨＲｄ−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１〜６アルキルから選択され、Ｒ７はＨであるか、またはＲ２は、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＣＨＲｄ−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨＲｄ−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、および−Ｐ（Ｏ）（ＯＲｅ）２から選択され、Ｒ３は−ＯＨであり、Ｒ７はＨであるか、あるいは
（ｉｉｉ）ＲａはＨであり、ＲｂはＣｌであり、Ｘは、
【化２０４】
2015525215.tif 000048
であり、
Ｒ２はＨであり、Ｒ３は−ＯＨであり、Ｒ７は、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＣＦ３、−（ＣＨ２）２ＣＦ３、−ＣＨ２ＣＦ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＦ２ＣＦ３、−Ｃ（ＣＨ３）（ＣＦ３）２、−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）ＣＦ３、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＦ２ＣＦ３、−（ＣＨ２）２〜３ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ（ＮＨ２）ＣＯＯＣＨ３、−（ＣＨ２）２ＯＣＨ３、−ＣＨＲｃＯＣ（Ｏ）−Ｃ１〜４アルキル、−ＣＨＲｃＯＣ（Ｏ）Ｏ−Ｃ２〜４アルキル、−ＣＨＲｃＯＣ（Ｏ）Ｏ−シクロヘキシル、−Ｃ２〜４アルキレン−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＣＨＲｄ−ＮＨ２、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＣＨＲｄ−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、ベンジル、および
【化２０５】
2015525215.tif 000049
から選択されるか、またはＲ２はＨであり、Ｒ３は、−ＯＣ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＯＣ（Ｏ）−フェニル、−ＯＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＣＨＲｄ−ＮＨ２、および−ＯＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＣＨＲｄ−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１〜６アルキルから選択され、Ｒ７はＨであるか、またはＲ２は、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＣＨＲｄ−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨＲｄ−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、および−Ｐ（Ｏ）（ＯＲｅ）２から選択され、Ｒ３は−ＯＨであり、Ｒ７はＨであるか、あるいは
（ｉｖ）ＲａはＦであり、ＲｂはＣｌであり、Ｘは
【化２０６】
2015525215.tif 000050
であり、
Ｒ２はＨであり、Ｒ７は、Ｈ、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＦ３、−（ＣＨ２）２ＣＦ３、−ＣＨ２ＣＦ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＦ２ＣＦ３、−Ｃ（ＣＨ３）（ＣＦ３）２、−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）ＣＦ３、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＦ２ＣＦ３、−（ＣＨ２）２〜３ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ（ＮＨ２）ＣＯＯＣＨ３、−（ＣＨ２）２ＯＣＨ３、−ＣＨＲｃＯＣ（Ｏ）−Ｃ１〜４アルキル、−ＣＨＲｃＯＣ（Ｏ）Ｏ−Ｃ２〜４アルキル、−ＣＨＲｃＯＣ（Ｏ）Ｏ−シクロヘキシル、−Ｃ２〜４アルキレン−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＣＨＲｄ−ＮＨ２、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＣＨＲｄ−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、ベンジル、および
【化２０７】
2015525215.tif 000051
から選択されるか、またはＲ２は、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＣＨＲｄ−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨＲｄ−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、および−Ｐ（Ｏ）（ＯＲｅ）２から選択され、Ｒ７はＨであるか、あるいは
（ｖ）ＲａはＨであり、ＲｂはＣｌであり、Ｘは、
【化２０８】
2015525215.tif 000052
であり、
Ｒ２はＨであり、Ｒ７は、Ｈ、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＦ３、−（ＣＨ２）２ＣＦ３、−ＣＨ２ＣＦ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＦ２ＣＦ３、−Ｃ（ＣＨ３）（ＣＦ３）２、−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）ＣＦ３、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＦ２ＣＦ３、−（ＣＨ２）２〜３ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ（ＮＨ２）ＣＯＯＣＨ３、−（ＣＨ２）２ＯＣＨ３、−ＣＨＲｃＯＣ（Ｏ）−Ｃ１〜４アルキル、−ＣＨＲｃＯＣ（Ｏ）Ｏ−Ｃ２〜４アルキル、−ＣＨＲｃＯＣ（Ｏ）Ｏ−シクロヘキシル、−Ｃ２〜４アルキレン−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＣＨＲｄ−ＮＨ２、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＣＨＲｄ−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、ベンジル、および
【化２０９】
2015525215.tif 000053
から選択されるか、またはＲ２は、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＣＨＲｄ−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨＲｄ−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、および−Ｐ（Ｏ）（ＯＲｅ）２から選択され、Ｒ７はＨであるか、あるいは
（ｖｉ）ＲａはＨであり、ＲｂはＣｌであり、Ｘは、
【化２１０】
2015525215.tif 000054
であり、
Ｒ２はＨであり、Ｒ７は、Ｈ、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＦ３、−（ＣＨ２）２ＣＦ３、−ＣＨ２ＣＦ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＦ２ＣＦ３、−Ｃ（ＣＨ３）（ＣＦ３）２、−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）ＣＦ３、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＦ２ＣＦ３、−（ＣＨ２）２〜３ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ（ＮＨ２）ＣＯＯＣＨ３、−（ＣＨ２）２ＯＣＨ３、−ＣＨＲｃＯＣ（Ｏ）−Ｃ１〜４アルキル、−ＣＨＲｃＯＣ（Ｏ）Ｏ−Ｃ２〜４アルキル、−ＣＨＲｃＯＣ（Ｏ）Ｏ−シクロヘキシル、−Ｃ２〜４アルキレン−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＣＨＲｄ−ＮＨ２、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＣＨＲｄ−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、ベンジル、および
【化２１１】
2015525215.tif 000055
から選択されるか、またはＲ２は、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＣＨＲｄ−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨＲｄ−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、および−Ｐ（Ｏ）（ＯＲｅ）２から選択され、Ｒ７はＨであるか、あるいは
（ｖｉｉ）ＲａはＨであり、ＲｂはＣｌであり、Ｘは、
【化２１２】
2015525215.tif 000056
であり、Ｒは、Ｈまたは−ＣＨ３であり、
Ｒ２はＨであり、Ｒ７は、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＦ３、−（ＣＨ２）２ＣＦ３、−ＣＨ２ＣＦ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＦ２ＣＦ３、−Ｃ（ＣＨ３）（ＣＦ３）２、−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）ＣＦ３、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＦ２ＣＦ３、−（ＣＨ２）２〜３ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ（ＮＨ２）ＣＯＯＣＨ３、−（ＣＨ２）２ＯＣＨ３、−ＣＨＲｃＯＣ（Ｏ）−Ｃ１〜４アルキル、−ＣＨＲｃＯＣ（Ｏ）Ｏ−Ｃ２〜４アルキル、−ＣＨＲｃＯＣ（Ｏ）Ｏ−シクロヘキシル、−Ｃ２〜４アルキレン−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＣＨＲｄ−ＮＨ２、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＣＨＲｄ−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、ベンジル、および
【化２１３】
2015525215.tif 000057
から選択されるか、またはＲ２は、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＣＨＲｄ−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨＲｄ−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、および−Ｐ（Ｏ）（ＯＲｅ）２から選択され、Ｒ７はＨであるか、あるいは
（ｖｉｉｉ）ＲａはＦであり、ＲｂはＣｌであり、Ｘは、
【化２１４】
2015525215.tif 000058
であり、
Ｒ２はＨであり、Ｒ４は−ＯＨであり、Ｒ７は、−ＣＨ２ＣＦ３、−（ＣＨ２）２ＣＦ３、−ＣＨ２ＣＦ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＦ２ＣＦ３、−Ｃ（ＣＨ３）（ＣＦ３）２、−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）ＣＦ３、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＦ２ＣＦ３、−（ＣＨ２）２〜３ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ（ＮＨ２）ＣＯＯＣＨ３、−（ＣＨ２）２ＯＣＨ３、−ＣＨＲｃＯＣ（Ｏ）−Ｃ１〜４アルキル、−ＣＨＲｃＯＣ（Ｏ）Ｏ−Ｃ２〜４アルキル、−ＣＨＲｃＯＣ（Ｏ）Ｏ−シクロヘキシル、−Ｃ２〜４アルキレン−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＣＨＲｄ−ＮＨ２、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＣＨＲｄ−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、ベンジル、および
【化２１５】
2015525215.tif 000059
から選択されるか、またはＲ２はＨであり、Ｒ４は、−Ｏ−ベンジル、−ＯＣＨＲｃＯＣ（Ｏ）−Ｃ１〜４アルキル、−ＯＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＣＨ［ＣＨ（ＣＨ３）２］ＮＨ２、−ＯＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＣＨ［ＣＨ（ＣＨ３）２］−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＣＨ３および
【化２１６】
2015525215.tif 000060
から選択され、Ｒ７はＨであるか、またはＲ２は、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＣＨＲｄ−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨＲｄ−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、および−Ｐ（Ｏ）（ＯＲｅ）２から選択され、Ｒ４は−ＯＨであり、Ｒ７はＨであるか、あるいは
（ｉｘ）ＲａはＨであり、ＲｂはＣｌであり、Ｘは、
【化２１７】
2015525215.tif 000061
であり、
Ｒ２はＨであり、Ｒ７は、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＦ３、−（ＣＨ２）２ＣＦ３、−ＣＨ２ＣＦ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＦ２ＣＦ３、−Ｃ（ＣＨ３）（ＣＦ３）２、−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）ＣＦ３、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＦ２ＣＦ３、−（ＣＨ２）２〜３ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ（ＮＨ２）ＣＯＯＣＨ３、−（ＣＨ２）２ＯＣＨ３、−ＣＨＲｃＯＣ（Ｏ）−Ｃ１〜４アルキル、−ＣＨＲｃＯＣ（Ｏ）Ｏ−Ｃ２〜４アルキル、−ＣＨＲｃＯＣ（Ｏ）Ｏ−シクロヘキシル、−Ｃ２〜４アルキレン−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＣＨＲｄ−ＮＨ２、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＣＨＲｄ−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、ベンジル、および
【化２１８】
2015525215.tif 000062
から選択されるか、またはＲ２は、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＣＨＲｄ−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨＲｄ−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、および−Ｐ（Ｏ）（ＯＲｅ）２から選択され、Ｒ７はＨであるか、あるいは
（ｘ）ＲａはＨであり、ＲｂはＨであり、Ｘは、
【化２１９】
2015525215.tif 000063
であり、
Ｒ２およびＲ４はＨであり、Ｒ７は、−ＣＨ２ＣＦ３、−（ＣＨ２）２ＣＦ３、−ＣＨ２ＣＦ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＦ２ＣＦ３、−Ｃ（ＣＨ３）（ＣＦ３）２、−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）ＣＦ３、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＦ２ＣＦ３、−（ＣＨ２）２〜３ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ（ＮＨ２）ＣＯＯＣＨ３、−ＣＨＲｃＯＣ（Ｏ）−Ｃ１〜４アルキル、−ＣＨＲｃＯＣ（Ｏ）Ｏ−Ｃ２〜４アルキル、−ＣＨＲｃＯＣ（Ｏ）Ｏ−シクロヘキシル、−Ｃ２〜４アルキレン−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＣＨＲｄ−ＮＨ２、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＣＨＲｄ−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、およびベンジルから選択されるか、またはＲ２はＨであり、Ｒ４は、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＣＨ［ＣＨ（ＣＨ３）２］−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＣＨ３および−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＣＨ［ＣＨ（ＣＨ３）２］ＮＨ２から選択され、Ｒ７はＨであるか、またはＲ２は、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＣＨＲｄ−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨＲｄ−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、および−Ｐ（Ｏ）（ＯＲｅ）２から選択され、Ｒ４はＨであり、Ｒ７はＨであるか、またはＲ２はＨであり、Ｒ４は、−ＣＨ２ＯＰ（Ｏ）（ＯＲｅ）２もしくは−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＣＨ［ＣＨ（ＣＨ３）２］ＮＨ２であり、Ｒ７は−ＣＨ２ＣＨ３であるか、またはＲ２は−Ｃ（Ｏ）ＣＨ［ＣＨ（ＣＨ３）２］ＮＨ２であり、Ｒ４はＨであり、Ｒ７は−ＣＨ２ＣＨ３であるか、あるいは
（ｘｉ）ＲａはＨであり、ＲｂはＣｌであり、Ｘは、
【化２２０】
2015525215.tif 000064
であり、
Ｒ２およびＲ４はＨであり、Ｒ７はＨ、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＦ３、−（ＣＨ２）２ＣＦ３、−ＣＨ２ＣＦ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＦ２ＣＦ３、−Ｃ（ＣＨ３）（ＣＦ３）２、−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）ＣＦ３、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＦ２ＣＦ３、−（ＣＨ２）２〜３ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ（ＮＨ２）ＣＯＯＣＨ３、−（ＣＨ２）２ＯＣＨ３、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＣＨ３、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）（ＣＨ２）２ＣＨ３、−ＣＨＲｃＯＣ（Ｏ）Ｏ−Ｃ２〜４アルキル、−ＣＨＲｃＯＣ（Ｏ）Ｏ−シクロヘキシル、−Ｃ２〜４アルキレン−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＣＨＲｄ−ＮＨ２、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＣＨＲｄ−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、およびベンジルから選択されるか、またはＲ２はＨであり、Ｒ４は、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＣＨ［ＣＨ（ＣＨ３）２］−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＣＨ３および−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＣＨ［ＣＨ（ＣＨ３）２］ＮＨ２から選択され、Ｒ７はＨであるか、またはＲ２は、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＣＨＲｄ−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨＲｄ−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、および−Ｐ（Ｏ）（ＯＲｅ）２から選択され、Ｒ４はＨであり、Ｒ７はＨであるか、またはＲ２はＨであり、Ｒ４は−ＣＨ２ＯＰ（Ｏ）（ＯＲｅ）２もしくは−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＣＨ［ＣＨ（ＣＨ３）２］ＮＨ２であり、Ｒ７は−ＣＨ２ＣＨ３であるか、またはＲ２は−Ｃ（Ｏ）ＣＨ［ＣＨ（ＣＨ３）２］ＮＨ２であり、Ｒ４はＨであり、Ｒ７は−ＣＨ２ＣＨ３であり、
各Ｒｃは、独立して、Ｈまたは−Ｃ１〜３アルキルであり、各Ｒｄは、独立して、Ｈ、−ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）２、フェニル、またはベンジルであり、各Ｒｅは、独立して、Ｈ、−Ｃ１〜６アルキル、またはフェニルである）
または薬学的に許容されるその塩。
（項目２）
式ＩＶの化合物である、項目１に記載の化合物
【化２２１】
2015525215.tif 000065
。
（項目３）
Ｒ２がＨであり、Ｒ７がＨおよび−ＣＨ２ＣＨ３から選択される、項目２に記載の化合物。
（項目４）
式Ｖの化合物である、項目１に記載の化合物
【化２２２】
2015525215.tif 000066
。
（項目５）
Ｒ２がＨであり、Ｒ７がＨおよび−ＣＨ２ＣＨ３から選択される、項目４に記載の化合物。
（項目６）
式Ｉの化合物である、項目１に記載の化合物
【化２２３】
2015525215.tif 000067
。
（項目７）
Ｒ２がＨであり、Ｒ４が−ＯＨであり、Ｒ７が、−ＣＨ２ＣＦ３、−（ＣＨ２）２ＣＦ３、−ＣＨ２ＣＦ２ＣＦ３、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＣＨ３、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）（ＣＨ２）２ＣＨ３、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＣＨ［ＣＨ（ＣＨ３）２］ＮＨ２、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＣＨ［ＣＨ（ＣＨ３）２］−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＣＨ３、ベンジル、および
【化２２４】
2015525215.tif 000068
から選択されるか、またはＲ２がＨであり、Ｒ４が−ＯＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＣＨ３であり、Ｒ７がＨおよび−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＣＨ３から選択されるか、またはＲ２がＨであり、Ｒ４が−ＯＣＨ２ＯＣ（Ｏ）（ＣＨ２）２ＣＨ３、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＣＨ［ＣＨ（ＣＨ３）２］ＮＨ２、および−ＯＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＣＨ［ＣＨ（ＣＨ３）２］−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＣＨ３から選択され、Ｒ７がＨであるか、またはＲ２がＨであり、Ｒ４が−Ｏ−ベンジルであり、Ｒ７がＨである、項目６に記載の化合物。
（項目８）
式ＩＩの化合物である、項目１に記載の化合物
【化２２５】
2015525215.tif 000069
。
（項目９）
Ｒ２がＨであり、Ｒ３が−ＯＨであり、Ｒ７が、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＦ２ＣＦ３、−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）ＣＦ３、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＦ２ＣＦ３、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）（ＣＨ２）２ＣＨ３、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＣＨ［ＣＨ（ＣＨ３）２］ＮＨ２、ベンジル、および
【化２２６】
2015525215.tif 000070
から選択される、項目８に記載の化合物。
（項目１０）
式ＩＩＩの化合物である、項目１に記載の化合物
【化２２７】
2015525215.tif 000071
。
（項目１１）
Ｒ２がＨであり、Ｒ３が−ＯＨであり、Ｒ７が、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＣＨＲｄ−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、ベンジル、および
【化２２８】
2015525215.tif 000072
から選択され、Ｒｄが−ＣＨ（ＣＨ３）２であるか、またはＲ２がＨであり、Ｒ３が−ＯＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＣＨ［ＣＨ（ＣＨ３）２］ＮＨ２であり、Ｒ７がＨであるか、またはＲ２が−Ｃ（Ｏ）ＣＨ［ＣＨ（ＣＨ３）２］ＮＨ２であり、Ｒ３が−ＯＨであり、Ｒ７がＨである、項目１０に記載の化合物。
（項目１２）
式ＶＩの化合物である、項目１に記載の化合物
【化２２９】
2015525215.tif 000073
。
（項目１３）
Ｒ２がＨであり、Ｒ７が、Ｈ、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＣＨ３、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＯＣＨ（ＣＨ３）２、および−Ｃ（Ｏ）ＣＨ［ＣＨ（ＣＨ３）２］−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＣＨ３から選択される、項目１２に記載の化合物。
（項目１４）
式ＶＩＩの化合物である、項目１に記載の化合物
【化２３０】
2015525215.tif 000074
。
（項目１５）
Ｒが−ＣＨ３であり、Ｒ２がＨであり、Ｒ７が、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＣＨ３、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＯＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ３、および−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＣＨ［ＣＨ（ＣＨ３）２］−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＣＨ３から選択される、項目１４に記載の化合物。
（項目１６）
式ＶＩＩＩａまたはＶＩＩＩｂの化合物である、項目１に記載の化合物
【化２３１】
2015525215.tif 000075
。
（項目１７）
Ｒ２がＨであり、Ｒ４が−ＯＨであり、Ｒ７が−ＣＨ２ＣＦ２ＣＦ３、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＣＨ３、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）（ＣＨ２）２ＣＨ３、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＯＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ（ＣＨ３）ＯＣ（Ｏ）Ｏ−シクロヘキシル、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＣＨ［ＣＨ（ＣＨ３）２］−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＣＨ３、および
【化２３２】
2015525215.tif 000076
から選択されるか、またはＲ２がＨであり、Ｒ４が、−ＯＣＨ２ＯＣ（Ｏ）（ＣＨ２）２ＣＨ３、−ＯＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＣＨ［ＣＨ（ＣＨ３）２］ＮＨ２、−ＯＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＣＨ［ＣＨ（ＣＨ３）２］−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＣＨ３、および
【化２３３】
2015525215.tif 000077
から選択され、Ｒ７がＨである、項目１６に記載の化合物。
（項目１８）
式ＩＸの化合物である、項目１に記載の化合物
【化２３４】
2015525215.tif 000078
。
（項目１９）
Ｒ２がＨであり、Ｒ７が、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ３および−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＣＨ［ＣＨ（ＣＨ３）２］−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＣＨ３から選択される、項目１８に記載の化合物。
（項目２０）
式ＸａまたはＸｂの化合物である、項目１に記載の化合物
【化２３５】
2015525215.tif 000079
。
（項目２１）
Ｒ２がＨであり、Ｒ４が−ＣＨ２ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）２もしくは−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＣＨ［ＣＨ（ＣＨ３）２］ＮＨ２であり、Ｒ７が−ＣＨ２ＣＨ３であるか、またはＲ２が−Ｃ（Ｏ）ＣＨ［ＣＨ（ＣＨ３）２］ＮＨ２であり、Ｒ４がＨであり、Ｒ７が−ＣＨ２ＣＨ３である、項目２０に記載の化合物。
（項目２２）
式ＸＩａまたはＸＩｂの化合物である、項目１に記載の化合物
【化２３６】
2015525215.tif 000080
。
（項目２３）
Ｒ２、Ｒ４、およびＲ７がＨであるか、またはＲ２およびＲ４がＨであり、Ｒ７が−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ３である、項目２２に記載の化合物。
（項目２４）
項目１から２３のいずれか一項に記載の化合物を調製するためのプロセスであって、（ａ）式
【化２３７】
2015525215.tif 000081
の化合物を、式ＨＯ−Ｒ７の化合物と、エステル交換反応において反応させて、または
（ｂ）式
【化２３８】
2015525215.tif 000082
の化合物を、式Ｌ−Ｒ７の化合物（式中、Ｌは脱離基である）と、求核置換反応において反応させて、または
（ｃ）式
【化２３９】
2015525215.tif 000083
の化合物を、式Ｌ−Ｒ２の化合物（式中、Ｌは脱離基である）と求核置換反応において反応させて、または
（ｄ）式
【化２４０】
2015525215.tif 000084
の化合物を、式ＨＯＯＣ−Ｘの化合物（式中、ＰはＨまたはアミノ保護基である）とカップリング反応において反応させて、
式ＸＩＩの化合物を生成するステップを含む方法。
（項目２５）
薬学的に許容される担体と、項目１から２３のいずれか一項に記載の化合物とを含む薬学的組成物。
（項目２６）
アデノシン受容体アンタゴニスト、α−アドレナリン受容体アンタゴニスト、β１−アドレナリン受容体アンタゴニスト、β２−アドレナリン受容体アゴニスト、二重作用性β−アドレナリン受容体アンタゴニスト／α１−受容体アンタゴニスト、進行糖化終末産物ブレーカー、アルドステロンアンタゴニスト、アルドステロンシンターゼ阻害剤、アミノペプチダーゼＮ阻害剤、アンドロゲン、アンジオテンシン変換酵素阻害剤および二重作用性アンジオテンシン変換酵素／ネプリライシン阻害剤、アンジオテンシン変換酵素２アクチベーターおよび刺激物質、アンジオテンシン−ＩＩワクチン、抗凝血剤、抗糖尿病剤、下痢止剤、抗緑内障剤、抗脂質剤、抗侵害受容性剤、抗血栓剤、ＡＴ１受容体アンタゴニストおよび二重作用性ＡＴ１受容体アンタゴニスト／ネプリライシン阻害剤および多官能性アンジオテンシン受容体遮断剤、ブラジキニン受容体アンタゴニスト、カルシウムチャネル遮断剤、チマーゼ阻害剤、ジゴキシン、利尿剤、ドーパミンアゴニスト、エンドセリン変換酵素阻害剤、エンドセリン受容体アンタゴニスト、ＨＭＧ−ＣｏＡ還元酵素阻害剤、エストロゲン、エストロゲン受容体アゴニストおよび／またはアンタゴニスト、モノアミン再取り込み阻害剤、筋弛緩剤、ナトリウム利尿ペプチドおよびこれらの類似体、ナトリウム利尿ペプチドクリアランス受容体アンタゴニスト、ネプリライシン阻害剤、一酸化窒素ドナー、非ステロイド性抗炎症剤、Ｎ−メチルｄ−アスパラギン酸受容体アンタゴニスト、オピオイド受容体アゴニスト、ホスホジエステラーゼ阻害剤、プロスタグランジン類似体、プロスタグランジン受容体アゴニスト、レニン阻害剤、選択的セロトニン再取り込み阻害剤、ナトリウムチャネル遮断剤、可溶性グアニル酸シクラーゼ刺激物質およびアクチベーター、三環式抗うつ剤、バソプレッシン受容体アンタゴニストならびにこれらの組合せから選択される治療剤をさらに含む、項目２５に記載の薬学的組成物。
（項目２７）
前記治療剤がＡＴ１受容体アンタゴニストである、項目２６に記載の薬学的組成物。
（項目２８）
療法で使用するための、項目１から２３のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２９）
高血圧、心不全、または腎疾患の処置において使用するための、項目２８に記載の化合物。
（項目３０）
高血圧、心不全、または腎疾患を処置するための医薬の製造のための、項目１から２３のいずれか一項に記載の化合物の使用。