【手続補正書】
【提出日】平成28年6月9日(2016.6.9)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
以下から選択される少なくとも１つの化合物を含む、グルココルチコイドおよび／またはミネラルコルチコイド受容体調節に関連する眼病態を治療するための医薬組成物：
（８Ｓ，９Ｓ，１０Ｒ，１１Ｓ，１３Ｓ，１４Ｓ，１７Ｒ）−１７−グリコロイル−１１−ヒドロキシ−１０，１３−ジメチル−３−オキソ−２，３，６，７，８，９，１０，１１，１２，１３，１４，１５，１６，１７−テトラデカヒドロ−１Ｈ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−１７−イルフェニルアセテート；
（８Ｓ，９Ｓ，１０Ｒ，１１Ｓ，１３Ｓ，１４Ｓ，１７Ｒ）−１７−グリコロイル−１１−ヒドロキシ−１０，１３−ジメチル−３−オキソ−２，３，６，７，８，９，１０，１１，１２，１３，１４，１５，１６，１７−テトラデカヒドロ−１Ｈ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−１７−イルブチレート；
（８Ｓ，９Ｓ，１０Ｒ，１１Ｓ，１３Ｓ，１４Ｓ，１７Ｒ）−１７−グリコロイル−１１−ヒドロキシ−１０，１３−ジメチル−３−オキソ−２，３，６，７，８，９，１０，１１，１２，１３，１４，１５，１６，１７−テトラデカヒドロ−１Ｈ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−１７−イルプロピオネート；
（８Ｓ，９Ｓ，１０Ｒ，１１Ｓ，１３Ｓ，１４Ｓ，１７Ｒ）−１７−グリコロイル−１１−ヒドロキシ−１０，１３−ジメチル−３−オキソ−２，３，６，７，８，９，１０，１１，１２，１３，１４，１５，１６，１７−テトラデカヒドロ−１Ｈ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−１７−イルオクタノエート；
（８Ｓ，９Ｓ，１０Ｒ，１１Ｓ，１３Ｓ，１４Ｓ，１７Ｒ）−１７−グリコロイル−１１−ヒドロキシ−１０，１３−ジメチル−３−オキソ−２，３，６，７，８，９，１０，１１，１２，１３，１４，１５，１６，１７−テトラデカヒドロ−１Ｈ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−１７−イルヘキサノエート；
（８Ｒ，９Ｒ，１０Ｓ，１１Ｒ，１３Ｒ，１４Ｒ，１７Ｓ）−１７−グリコロイル−１１−ヒドロキシ−１０，１３−ジメチル−３−オキソ−２，３，６，７，８，９，１０，１１，１２，１３，１４，１５，１６，１７−テトラデカヒドロ−１Ｈ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−１７−イルベンゾエート；
（８Ｓ，９Ｓ，１０Ｒ，１１Ｓ，１３Ｓ，１４Ｓ，１７Ｒ）−１７−グリコロイル−１１−ヒドロキシ−１０，１３−ジメチル−３−オキソ−２，３，６，７，８，９，１０，１１，１２，１３，１４，１５，１６，１７−テトラデカヒドロ−１Ｈ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−１７−イルヘプタノエート；
（８Ｓ，９Ｓ，１０Ｒ，１１Ｓ，１３Ｓ，１４Ｓ，１７Ｒ）−１７−グリコロイル−１１−ヒドロキシ−１０，１３−ジメチル−３−オキソ−２，３，６，７，８，９，１０，１１，１２，１３，１４，１５，１６，１７−テトラデカヒドロ−１Ｈ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−１７−イル２−メチルプロパノエート；および
（８Ｒ，９Ｒ，１０Ｓ，１１Ｒ，１３Ｒ，１４Ｒ，１７Ｓ）−１７−グリコロイル−１１−ヒドロキシ−１０，１３−ジメチル−３−オキソ−２，３，６，７，８，９，１０，１１，１２，１３，１４，１５，１６，１７−テトラデカヒドロ−１Ｈ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−１７−イルｒｅｌ−シクロペンタンカルボキシレート。
【請求項２】
眼病態が、眼内圧亢進、緑内障、ぶどう膜炎、網膜静脈閉塞、黄斑変性、糖尿病性網膜症、様々な形態の黄斑浮腫、術後炎症、眼瞼および眼球結膜、角膜、並びに眼球の前眼部の炎症性の病態、例えば、アレルギー性結膜炎、眼性酒さ、ドライアイ、眼瞼炎、網膜剥離、マイボーム腺機能不全、表在性点状角膜炎、帯状ヘルペス角膜炎、虹彩炎症、毛様体炎、選択された感染性結膜炎、化学物質、放射線、若しくは熱傷からの角膜損傷、異物の侵入、アレルギー、およびその組み合わせ等から選択される、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項３】
前記眼病態が、眼性酒さ、ドライアイ、眼瞼炎、マイボーム腺機能不全から選択される請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項４】
担体を更に含む、請求項１〜３のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項５】
局所的な眼科的使用のための請求項１〜４のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項６】
投与を受ける患者に治療上の利益を提供する請求項１〜５のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項７】
前記化合物が（８Ｒ，９Ｒ，１０Ｓ，１１Ｒ，１３Ｒ，１４Ｒ，１７Ｓ）−１７−グリコロイル−１１−ヒドロキシ−１０，１３−ジメチル−３−オキソ−２，３，６，７，８，９，１０，１１，１２，１３，１４，１５，１６，１７−テトラデカヒドロ−１Ｈ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−１７−イルベンゾエートである、請求項１〜６のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項８】
前記化合物が（８Ｓ，９Ｓ，１０Ｒ，１１Ｓ，１３Ｓ，１４Ｓ，１７Ｒ）−１７−グリコロイル−１１−ヒドロキシ−１０，１３−ジメチル−３−オキソ−２，３，６，７，８，９，１０，１１，１２，１３，１４，１５，１６，１７−テトラデカヒドロ−１Ｈ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−１７−イルヘキサノエートである、請求項１〜６のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項９】
前記化合物が（８Ｓ，９Ｓ，１０Ｒ，１１Ｓ，１３Ｓ，１４Ｓ，１７Ｒ）−１７−グリコロイル−１１−ヒドロキシ−１０，１３−ジメチル−３−オキソ−２，３，６，７，８，９，１０，１１，１２，１３，１４，１５，１６，１７−テトラデカヒドロ−１Ｈ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−１７−イルオクタノエートである、請求項１〜６のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項１０】
前記化合物が（８Ｓ，９Ｓ，１０Ｒ，１１Ｓ，１３Ｓ，１４Ｓ，１７Ｒ）−１７−グリコロイル−１１−ヒドロキシ−１０，１３−ジメチル−３−オキソ−２，３，６，７，８，９，１０，１１，１２，１３，１４，１５，１６，１７−テトラデカヒドロ−１Ｈ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−１７−イルフェニルアセテートである、請求項１〜６のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項１１】
前記化合物が（８Ｓ，９Ｓ，１０Ｒ，１１Ｓ，１３Ｓ，１４Ｓ，１７Ｒ）−１７−グリコロイル−１１−ヒドロキシ−１０，１３−ジメチル−３−オキソ−２，３，６，７，８，９，１０，１１，１２，１３，１４，１５，１６，１７−テトラデカヒドロ−１Ｈ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−１７−イルブチレートである、請求項１〜６のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項１２】
前記化合物が（８Ｓ，９Ｓ，１０Ｒ，１１Ｓ，１３Ｓ，１４Ｓ，１７Ｒ）−１７−グリコロイル−１１−ヒドロキシ−１０，１３−ジメチル−３−オキソ−２，３，６，７，８，９，１０，１１，１２，１３，１４，１５，１６，１７−テトラデカヒドロ−１Ｈ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−１７−イルプロピオネートである、請求項１〜６のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項１３】
前記化合物が（８Ｓ，９Ｓ，１０Ｒ，１１Ｓ，１３Ｓ，１４Ｓ，１７Ｒ）−１７−グリコロイル−１１−ヒドロキシ−１０，１３−ジメチル−３−オキソ−２，３，６，７，８，９，１０，１１，１２，１３，１４，１５，１６，１７−テトラデカヒドロ−１Ｈ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−１７−イルヘプタノエートである請求項１〜６のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項１４】
前記化合物が（８Ｓ，９Ｓ，１０Ｒ，１１Ｓ，１３Ｓ，１４Ｓ，１７Ｒ）−１７−グリコロイル−１１−ヒドロキシ−１０，１３−ジメチル−３−オキソ−２，３，６，７，８，９，１０，１１，１２，１３，１４，１５，１６，１７−テトラデカヒドロ−１Ｈ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−１７−イル２−メチルプロパノエートである、請求項１〜６のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項１５】
前記化合物が（８Ｒ，９Ｒ，１０Ｓ，１１Ｒ，１３Ｒ，１４Ｒ，１７Ｓ）−１７−グリコロイル−１１−ヒドロキシ−１０，１３−ジメチル−３−オキソ−２，３，６，７，８，９，１０，１１，１２，１３，１４，１５，１６，１７−テトラデカヒドロ−１Ｈ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−１７−イルｒｅｌ−シクロペンタンカルボキシレートである、請求項１〜６のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項１６】
ポリビニルアルコール、ポビドン、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ポロキサマー、カルボキシメチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース及び精製水からなる群から選択される１種以上のビヒクルを更に含む、請求項１〜１５のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項１７】
塩化ナトリウム、塩化カリウム、マンニトール及びグリセリンからなる群から選択される１種以上の等張化剤を更に含む、請求項１〜１６のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項１８】
酢酸塩緩衝剤、クエン酸塩緩衝剤、リン酸塩緩衝剤及びホウ酸塩緩衝剤からなる群から選択される１種以上の緩衝剤を更に含む、請求項１〜１７のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項１９】
塩化ベンザルコニウム、クロロブタノール、チメロサール、酢酸フェニル水銀、及び硝酸フェニル水銀からなる群から選択される１種以上の保存剤を更に含む、請求項１〜１８のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項２０】
４．５〜７．５のｐＨを有する、請求項１〜１９のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項２１】
請求項１〜１５のいずれか１項に記載の医薬組成物であって、
（１）前記医薬組成物は、ポリビニルアルコール、ポビドン、ヒドロキシプロピルメチルセルロース及び精製水からなる群から選択される１種以上のビヒクルと、塩化ナトリウム及び塩化カリウムからなる群から選択される１種以上の等張化剤と、酢酸塩緩衝剤及びホウ酸塩緩衝剤からなる群から選択される１種以上の緩衝剤とを更に含み、且つ４．５〜７．５のｐＨを有するか、
（２）前記医薬組成物は、ポリビニルアルコール、ポビドン、ヒドロキシプロピルメチルセルロース及び精製水からなる群から選択される１種以上のビヒクルと、塩化ナトリウム及び塩化カリウムからなる群から選択される１種以上の等張化剤と、リン酸塩緩衝剤及びクエン酸塩緩衝剤からなる群から選択される１種以上の緩衝剤とを更に含み、且つ４．５〜７．５のｐＨを有するか、
（３）前記医薬組成物は、ポリビニルアルコール、ポビドン、ヒドロキシプロピルメチルセルロース及び精製水からなる群から選択される１種以上のビヒクルと、マンニトール及びグリセリンからなる群から選択される１種以上の等張化剤と、リン酸塩緩衝剤及びクエン酸塩緩衝剤からなる群から選択される１種以上の緩衝剤とを更に含み、且つ４．５〜７．５のｐＨを有するか、
（４）前記医薬組成物は、ポロキサマー、カルボキシメチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース及び精製水からなる群から選択される１種以上のビヒクルと、塩化ナトリウム及び塩化カリウムからなる群から選択される１種以上の等張化剤と、酢酸塩緩衝剤及びホウ酸塩緩衝剤からなる群から選択される１種以上の緩衝剤を更に含み、且つ４．５〜７．５のｐＨを有するか、
（５）前記医薬組成物は、ポロキサマー、カルボキシメチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース及び精製水からなる群から選択される１種以上のビヒクルと、塩化ナトリウム及び塩化カリウムからなる群から選択される１種以上の等張化剤と、リン酸塩緩衝剤及びクエン酸塩緩衝剤からなる群から選択される１種以上の緩衝剤とを更に含み、且つ４．５〜７．５のｐＨを有するか、或いは
（６）前記医薬組成物は、ポロキサマー、カルボキシメチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース及び精製水からなる群から選択される１種以上のビヒクルと、マンニトール及びグリセリンからなる群から選択される１種以上の等張化剤と、リン酸塩緩衝剤及びクエン酸塩緩衝剤からなる群から選択される１種以上の緩衝剤とを更に含み、且つ４．５〜７．５のｐＨを有する、前記医薬組成物。
【請求項２２】
塩化ベンザルコニウム、クロロブタノール、チメロサール、酢酸フェニル水銀、及び硝酸フェニル水銀からなる群から選択される１種以上の保存剤を更に含む、請求項２１に記載の医薬組成物。