【手続補正書】
【提出日】平成27年12月18日(2015.12.18)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）、式（ＩＩ）、および式（ＩＩＩ）から選択される化合物、または上記のものの医薬的に許容される塩：
【化１】
2015503506.tif 000001
式中、
Ｂ１Ａ、Ｂ１ＢおよびＢ１Ｃは独立して、置換されていてもよい複素環式塩基、または保護されたアミノ基を有する置換されていてもよい複素環式塩基である；
Ｒ１Ａは、水素、置換されていてもよいアシル、置換されていてもよいＯ−結合アミノ酸、
【化２】
2015503506.tif 000002
からなる群から選択される；
式（Ｉ）の破線（−−−−−−）が、非存在であり；
Ｒ２Ａは、非置換のＣ１〜６アルキル、ハロゲン置換されたＣ１〜６アルキル、ヒドロキシ置換されたＣ１〜６アルキル、アルコキシ置換されたＣ１〜６アルキル、スルフェニル置換されたＣ１〜６アルキル、置換されていてもよいＣ２〜６アルケニル、置換されていてもよいＣ２〜６アルキニル、置換されていてもよいＣ３〜６シクロアルキル、置換されていてもよい−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、置換されていてもよい−Ｏ−Ｃ３〜６アルケニル、置換されていてもよい−Ｏ−Ｃ３〜６アルキニルおよびシアノからなる群から選択され；
Ｒ３Ａは、ＯＨ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ’’Ａおよび置換されていてもよいＯ−結合アミノ酸からなる群から選択される；
Ｒ１Ｂは、Ｏ−、ＯＨ、
【化３】
2015503506.tif 000003
、置換されていてもよいＮ−結合アミノ酸および置換されていてもよいＮ−結合アミノ酸エステル誘導体からなる群から選択される；
Ｒ１ＣおよびＲ２Ｃは独立して、Ｏ−、ＯＨ、置換されていてもよいＣ１〜６アルコキシ、
【化４】
2015503506.tif 000004
、置換されていてもよいＮ−結合アミノ酸および置換されていてもよいＮ−結合アミノ酸エステル誘導体からなる群から選択される；あるいは
Ｒ１Ｃは、
【化５】
2015503506.tif 000005
であり、Ｒ２Ｃは、Ｏ−またはＯＨである；
Ｒ２ＢおよびＲ３Ｃは独立して、置換されていてもよいＣ１〜６アルキル、置換されていてもよいＣ２〜６アルケニル、置換されていてもよいＣ２〜６アルキニル、置換されていてもよいＣ３〜６シクロアルキル、置換されていてもよい−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、置換されていてもよい−Ｏ−Ｃ３〜６アルケニル、置換されていてもよい−Ｏ−Ｃ３〜６アルキニルおよびシアノからなる群から選択される；
Ｒ４Ｃは、ＯＨ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ’’Ｃおよび置換されていてもよいＯ−結合アミノ酸からなる群から選択される；
Ｒ４Ａはフルオロまたはクロロである；
Ｒ３ＢおよびＲ５Ｃは独立して、ハロゲンである；
Ｒ５Ａ、Ｒ４ＢおよびＲ６Ｃは独立して、水素またはハロゲンである；
Ｒ６Ａ、Ｒ７ＡおよびＲ８Ａは独立して、非存在、水素、置換されていてもよいＣ１〜２４アルキル、置換されていてもよいＣ２〜２４アルケニル、置換されていてもよいＣ２〜２４アルキニル、置換されていてもよいＣ３〜６シクロアルキル、置換されていてもよいＣ３〜６シクロアルケニル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアリール（Ｃ１〜６アルキル）、置換されていてもよい＊−（ＣＲ１５ＡＲ１６Ａ）ｐ−Ｏ−Ｃ１〜２４アルキル、置換されていてもよい＊−（ＣＲ１７ＡＲ１８Ａ）ｑ−Ｏ−Ｃ１〜２４アルケニル、
【化６】
2015503506.tif 000006
からなる群から選択される；あるいは
Ｒ６Ａは、
【化７】
2015503506.tif 000007
であり、Ｒ７Ａは、非存在または水素である；あるいは
Ｒ６ＡおよびＲ７Ａは一緒になって、置換されていてもよい
【化８】
2015503506.tif 000008
および置換されていてもよい
【化９】
2015503506.tif 000009
からなる群から選択される成分を形成し、ただし、この場合、Ｒ６ＡおよびＲ７Ａにつながっている酸素と、リンと、該成分とは、６員〜１０員環系を形成する；
Ｒ９Ａは独立して、置換されていてもよいＣ１〜２４アルキル、置換されていてもよいＣ２〜２４アルケニル、置換されていてもよいＣ２〜２４アルキニル、置換されていてもよいＣ３〜６シクロアルキル、置換されていてもよいＣ３〜６シクロアルケニル、ＮＲ３０ＡＲ３１Ａ、置換されていてもよいＮ−結合アミノ酸および置換されていてもよいＮ−結合アミノ酸エステル誘導体からなる群から選択される；
Ｒ１０ＡおよびＲ１１Ａは独立して、置換されていてもよいＮ−結合アミノ酸または置換されていてもよいＮ−結合アミノ酸エステル誘導体である；
Ｒ１２Ａ、Ｒ１３ＡおよびＲ１４Ａは独立して、非存在または水素である；
各Ｒ１５Ａ、各Ｒ１６Ａ、各Ｒ１７Ａおよび各Ｒ１８Ａは独立して、水素、置換されていてもよいＣ１〜２４アルキルまたはアルコキシである；
Ｒ１９Ａ、Ｒ２０Ａ、Ｒ２２Ａ、Ｒ２３Ａ、Ｒ５Ｂ、Ｒ６Ｂ、Ｒ８Ｂ、Ｒ９Ｂ、Ｒ９Ｃ、Ｒ１０Ｃ、Ｒ１２ＣおよびＲ１３Ｃは独立して、水素、置換されていてもよいＣ１〜２４アルキルおよび置換されていてもよいアリールからなる群から選択される；
Ｒ２１Ａ、Ｒ２４Ａ、Ｒ７Ｂ、Ｒ１０Ｂ、Ｒ１１ＣおよびＲ１４Ｃは独立して、水素、置換されていてもよいＣ１〜２４アルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよい−Ｏ−Ｃ１〜２４アルキルおよび置換されていてもよい−Ｏ−アリールからなる群から選択される；
Ｒ２５Ａ、Ｒ２９Ａ、Ｒ１１ＢおよびＲ１５Ｃは独立して、水素、置換されていてもよいＣ１〜２４アルキルおよび置換されていてもよいアリールからなる群から選択される；
Ｒ１６Ｃ、Ｒ１７ＣおよびＲ１８Ｃは独立して、非存在または水素である；
Ｒ２６ＡおよびＲ２７Ａは独立して、−Ｃ≡Ｎ、またはＣ２〜８オルガニルカルボニル、Ｃ２〜８アルコキシカルボニルおよびＣ２〜８オルガニルアミノカルボニルからなる群から選択される置換されていてもよい置換基である；
Ｒ２８Ａは、水素、置換されていてもよいＣ１〜２４−アルキル、置換されていてもよいＣ２〜２４アルケニル、置換されていてもよいＣ２〜２４アルキニル、置換されていてもよいＣ３〜６シクロアルキルおよび置換されていてもよいＣ３〜６シクロアルケニルからなる群から選択される；
Ｒ３０ＡおよびＲ３１Ａは独立して、水素、置換されていてもよいＣ１〜２４−アルキル、置換されていてもよいＣ２〜２４アルケニル、置換されていてもよいＣ２〜２４アルキニル、置換されていてもよいＣ３〜６シクロアルキルおよび置換されていてもよいＣ３〜６シクロアルケニルからなる群から選択される；
式（ＩＩＩ）について、−−−−−−−は、単結合または二重結合である；
−−−−−−−が、単結合であるとき、各Ｒ７Ｃおよび各Ｒ８Ｃは独立して、水素またはハロゲンである；
−−−−−−−が、二重結合であるとき、各Ｒ７Ｃは、非存在であり、各Ｒ８Ｃは独立して、水素またはハロゲンである；
Ｒ’’ＡおよびＲ’’Ｃは独立して、置換されていてもよいＣ１〜２４−アルキルである；
ｍおよびｎは独立して、０または１である；
ｐおよびｑは独立して、１、２および３からなる群から選択される；
ｒは、１または２である；
Ｚ１Ａ、Ｚ２Ａ、Ｚ３Ａ、Ｚ４Ａ、Ｚ１Ｂ、Ｚ２ＢおよびＺ１Ｃは独立して、ＯまたはＳである；
ただし、Ｒ１Ａが、
【化１０】
2015503506.tif 000010
（式中、Ｒ８Ａは、非置換のＣ１〜４アルキル、またはハロゲンもしくはメチルでパラ置換されていてもよいフェニルであり、Ｒ９Ａは、グリシン、アラニン、バリン、ロイシン、フェニルアラニン、トリプトファン、メチオニンおよびプロリンからなる群から選択されるアミノ酸のメチルエステル、エチルエステル、イソプロピルエステル、ｎ−ブチルエステル、ベンジルエステルまたはフェニルエステルである）であり；Ｒ３Ａが、ＯＨであり；Ｒ４Ａが、フルオロであり；Ｒ５Ａが、フルオロまたは水素であり；Ｂ１Ａが、非置換のウラシルであるとき；Ｒ２Ａは、−ＯＣＨ３とすることができない；
ただし、Ｒ１Ａが、Ｈであり；Ｒ３Ａが、ＯＨであり；Ｒ４Ａが、フルオロであり；Ｒ５Ａが、フルオロであり；Ｂ１Ａが、非置換のシトシンであるとき；Ｒ２Ａは、アレニルとすることができず；および
ただし、Ｒ１Ａが、Ｈであり；Ｒ３Ａが、ＯＨであり；Ｒ４Ａが、フルオロであり；Ｒ５Ａが、フルオロであり；Ｂ１Ａが、非置換のシトシンであるとき；Ｒ２Ａは、エチニルとすることができない。
【請求項２】
式（Ｉ）の化合物である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ１Ａが、Ｈである、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ１Ａが、置換されていてもよいアシルである、請求項２に記載の化合物。
【請求項５】
前記置換されていてもよいアシルが、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３９Ａであり、Ｒ３９Ａが、置換されていてもよいＣ１〜１２アルキル、置換されていてもよいＣ２〜１２アルケニル、置換されていてもよいＣ２〜１２アルキニル、置換されていてもよいＣ３〜８シクロアルキル、置換されていてもよいＣ５〜８シクロアルケニル、置換されていてもよいＣ６〜１０アリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール（Ｃ１〜６アルキル）、置換されていてもよいヘテロアリール（Ｃ１〜６アルキル）および置換されていてもよいヘテロシクリル（Ｃ１〜６アルキル）からなる群から選択される、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ３９Ａが、置換または非置換Ｃ１〜１２アルキルである、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ１Ａが、
【化１１】
2015503506.tif 000011
である、請求項２に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ６ＡおよびＲ７Ａがともに水素、またはともに不存在である、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ６ＡおよびＲ７Ａの一方が、水素であり、Ｒ６ＡおよびＲ７Ａの他方が、置換されていてもよいＣ１〜２４アルキル、置換されていてもよいＣ２〜２４アルケニル、置換されていてもよいＣ２〜２４アルキニル、置換されていてもよいＣ３〜６シクロアルキル、置換されていてもよいＣ３〜６シクロアルケニル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリールおよび置換されていてもよいアリール（Ｃ１〜６アルキル）からなる群から選択される、またはＲ６ＡおよびＲ７Ａの両方が独立して、置換されていてもよいＣ１〜２４アルキル、置換されていてもよいＣ２〜２４アルケニル、置換されていてもよいＣ２〜２４アルキニル、置換されていてもよいＣ３〜６シクロアルキル、置換されていてもよいＣ３〜６シクロアルケニル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリールおよび置換されていてもよいアリール（Ｃ１〜６アルキル）からなる群から選択される、請求項７に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ６ＡおよびＲ７Ａが、ともに置換されていてもよいＣ１〜２４アルキル、ともに置換されていてもよいＣ２〜２４アルケニル、ともに＊−（ＣＲ１５ＡＲ１６Ａ）ｐ−Ｏ−Ｃ１〜２４アルキル、または、ともに＊−（ＣＲ１７ＡＲ１８Ａ）ｑ−Ｏ−Ｃ２〜２４アルケニルである、請求項７に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ６ＡおよびＲ７Ａが、ともに置換されていてもよいアリール、または、ともに置換されていてもよいアリール（Ｃ１〜６アルキル）である請求項７に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ６ＡおよびＲ７Ａがともに、
【化１２】
2015503506.tif 000012
である、請求項７に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ６ＡおよびＲ７Ａがともに、
【化１３】
2015503506.tif 000013
である、請求項７に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ６ＡおよびＲ７Ａがともに、
【化１４】
2015503506.tif 000014
である、請求項７に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ６ＡおよびＲ７Ａがともに、
【化１５】
2015503506.tif 000015
である、請求項７に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ６ＡおよびＲ７Ａが一緒になって、置換されていてもよい
【化１６】
2015503506.tif 000016
および置換されていてもよい
【化１７】
2015503506.tif 000017
からなる群から選択される成分を形成することができ、ただし、この場合、Ｒ６ＡおよびＲ７Ａにつながっている酸素と、リンと、該成分とは、６員〜１０員環系を形成する、請求項７に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ６ＡおよびＲ７Ａが一緒になって、
【化１８】
2015503506.tif 000018
（式中、Ｒ３２Ａは、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリールまたは置換されていてもよいヘテロシクリルである）からなる群から選択される成分を形成することができる、請求項１６に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｚ１Ａが、Ｏである、請求項２〜１７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｚ１Ａが、Ｓである、請求項２〜１７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ１Ａが、
【化１９】
2015503506.tif 000019
である、請求項２に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ８Ａが、非存在、水素、置換されていてもよいＣ１〜２４アルキル、置換されていてもよいＣ２〜２４アルケニル、置換されていてもよいＣ２〜２４アルキニル、置換されていてもよいＣ３〜６シクロアルキルおよび置換されていてもよいＣ３〜６シクロアルケニルからなる群から選択され；Ｒ９Ａが独立して、置換されていてもよいＣ１〜２４アルキル、置換されていてもよいＣ２〜２４アルケニル、置換されていてもよいＣ２〜２４アルキニル、置換されていてもよいＣ３〜６シクロアルキル、置換されていてもよいＣ３〜６シクロアルケニルおよびＮＲ３０ＡＲ３１Ａからなる群から選択され、Ｒ３０ＡおよびＲ３１Ａは独立して、水素、置換されていてもよいＣ１〜２４アルキル、置換されていてもよいＣ２〜２４アルケニル、置換されていてもよいＣ２〜２４アルキニル、置換されていてもよいＣ３〜６シクロアルキルおよび置換されていてもよいＣ３〜６シクロアルケニルからなる群から選択される、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ８Ａが、非存在、水素または置換されていてもよいアリールであり；Ｒ９Ａが、置換されていてもよいＮ−結合アミノ酸または置換されていてもよいＮ−結合アミノ酸エステル誘導体である、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ９Ａが、アラニン、アスパラギン、アスパラギン酸、システイン、グルタミン酸、グルタミン、グリシン、プロリン、セリン、チロシン、アルギニン、ヒスチジン、イソロイシン、ロイシン、リシン、メチオニン、フェニルアラニン、トレオニン、トリプトファン、バリン、オルニチン、ハイプシン、２−アミノイソ酪酸、デヒドロアラニン、γ−アミノ酪酸、シトルリン、β−アラニン、α−エチル−グリシン、α−プロピル−グリシン、ノルロイシンおよびそれらのエステル誘導体からなる群から選択される、請求項２２に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ９Ａが、構造
【化２０】
2015503506.tif 000020
（式中、Ｒ３３Ａは、水素、置換されていてもよいＣ１〜６−アルキル、置換されていてもよいＣ３〜６シクロアルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいアリール（Ｃ１〜６アルキル）および置換されていてもよいハロアルキルからなる群から選択される；Ｒ３４Ａは、水素、置換されていてもよいＣ１〜６アルキル、置換されていてもよいＣ１〜６ハロアルキル、置換されていてもよいＣ３〜６シクロアルキル、置換されていてもよいＣ６アリール、置換されていてもよいＣ１０アリールおよび置換されていてもよいアリール（Ｃ１〜６アルキル）からなる群から選択される；Ｒ３５Ａは、水素または置換されていてもよいＣ１〜４−アルキルである；あるいはＲ３４ＡおよびＲ３５Ａは一緒になって、置換されていてもよいＣ３〜６シクロアルキルを形成する）を有する、請求項２２に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｚ２Ａが、Ｏである、請求項２０〜２４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｚ２Ａが、Ｓである、請求項２０〜２４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｒ１Ａが、
【化２１】
2015503506.tif 000021
である、請求項２に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｒ１０ＡおよびＲ１１Ａがともに、置換されていてもよいＮ−結合アミノ酸または置換されていてもよいＮ−結合アミノ酸エステル誘導体である、請求項２７に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｒ１０ＡおよびＲ１１Ａが独立して、アラニン、アスパラギン、アスパラギン酸、システイン、グルタミン酸、グルタミン、グリシン、プロリン、セリン、チロシン、アルギニン、ヒスチジン、イソロイシン、ロイシン、リシン、メチオニン、フェニルアラニン、トレオニン、トリプトファン、バリン、オルニチン、ハイプシン、２−アミノイソ酪酸、デヒドロアラニン、γ−アミノ酪酸、シトルリン、β−アラニン、α−エチル−グリシン、α−プロピル−グリシン、ノルロイシンおよびそれらのエステル誘導体からなる群から選択される、請求項２８に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｒ１０ＡおよびＲ１１Ａが独立して、構造
【化２２】
2015503506.tif 000022
（式中、Ｒ３６Ａは、水素、置換されていてもよいＣ１〜６−アルキル、置換されていてもよいＣ３〜６シクロアルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいアリール（Ｃ１〜６アルキル）および置換されていてもよいハロアルキルからなる群から選択される；Ｒ３７Ａは、水素、置換されていてもよいＣ１〜６アルキル、置換されていてもよいＣ１〜６ハロアルキル、置換されていてもよいＣ３〜６シクロアルキル、置換されていてもよいＣ６アリール、置換されていてもよいＣ１０アリールおよび置換されていてもよいアリール（Ｃ１〜６アルキル）からなる群から選択される；Ｒ３８Ａは、水素または置換されていてもよいＣ１〜４−アルキルである；あるいはＲ３７ＡおよびＲ３８Ａは一緒になって、置換されていてもよいＣ３〜６シクロアルキルを形成する）を有する、請求項２８に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｚ３Ａが、Ｏである、請求項２７〜３０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３２】
Ｚ３Ａが、Ｓである、請求項２７〜３０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３３】
Ｒ６Ａが、
【化２３】
2015503506.tif 000023
である；およびＲ７Ａは、水素または非存在である、請求項２に記載の化合物。
【請求項３４】
ｍが、０であり、Ｒ１２ＡおよびＲ１３Ａが独立して、非存在または水素である、請求項３３に記載の化合物。
【請求項３５】
ｍが、１であり、Ｒ１２Ａ、Ｒ１３ＡおよびＲ１４Ａが独立して、非存在または水素である、請求項３３に記載の化合物。
【請求項３６】
Ｒ１Ａが、置換されていてもよいＯ−結合アミノ酸である、請求項２に記載の化合物。
【請求項３７】
Ｒ１Ａが、
【化２４】
2015503506.tif 000024
（式中、Ｒ４０Ａは、水素、置換されていてもよいＣ１〜６アルキル、置換されていてもよいＣ１〜６ハロアルキル、置換されていてもよいＣ３〜６シクロアルキル、置換されていてもよいＣ６アリール、置換されていてもよいＣ１０アリールおよび置換されていてもよいアリール（Ｃ１〜６アルキル）からなる群から選択される；Ｒ４１Ａは、水素または置換されていてもよいＣ１〜４−アルキルであり；あるいはＲ４０ＡおよびＲ４１Ａは一緒になって、置換されていてもよいＣ３〜６シクロアルキルを形成する）である、請求項２に記載の化合物。
【請求項３８】
Ｂ１Ａが、
【化２５】
2015503506.tif 000025
からなる群から選択され、
式中、
ＲＡ２は、水素、ハロゲンおよびＮＨＲＪ２からなる群から選択され、ただし、この場合、ＲＪ２は、水素、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＫ２および−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＬ２からなる群から選択される；
ＲＢ２は、ハロゲンまたはＮＨＲＷ２であり、ただし、この場合、ＲＷ２は、水素、置換されていてもよいＣ１〜６アルキル、置換されていてもよいＣ２〜６アルケニル、置換されていてもよいＣ３〜８シクロアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＭ２および−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＮ２からなる群から選択される；
ＲＣ２は、水素またはＮＨＲＯ２であり、ただし、この場合、ＲＯ２は、水素、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＰ２および−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＱ２からなる群から選択される；
ＲＤ２は、水素、ハロゲン、置換されていてもよいＣ１〜６アルキル、置換されていてもよいＣ２〜６アルケニルおよび置換されていてもよいＣ２〜６アルキニルからなる群から選択される；
ＲＥ２は、水素、ヒドロキシ、置換されていてもよいＣ１〜６アルキル、置換されていてもよいＣ３〜８シクロアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＲ２および−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＳ２からなる群から選択される；
ＲＦ２は、水素、ハロゲン、置換されていてもよいＣ１〜６アルキル、置換されていてもよいＣ２〜６アルケニルおよび置換されていてもよいＣ２〜６アルキニルからなる群から選択される；
Ｙ２およびＹ３は独立して、ＮまたはＣＲＩ２であり、ただし、この場合、ＲＩ２は、水素、ハロゲン、置換されていてもよいＣ１〜６−アルキル、置換されていてもよいＣ２〜６−アルケニルおよび置換されていてもよいＣ２〜６−アルキニルからなる群から選択される；
ＲＧ２は、置換されていてもよいＣ１〜６アルキルである；
ＲＨ２は、水素またはＮＨＲＴ２であり、ただし、この場合、ＲＴ２は独立して、水素、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＵ２および−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＶ２からなる群から選択される；
ＲＫ２、ＲＬ２、ＲＭ２、ＲＮ２、ＲＰ２、ＲＱ２、ＲＲ２、ＲＳ２、ＲＵ２およびＲＶ２は独立して、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ３〜６シクロアルケニル、Ｃ６〜１０アリール、ヘテロアリール、ヘテロアリシクリル、アリール（Ｃ１〜６アルキル）、ヘテロアリール（Ｃ１〜６アルキル）およびヘテロアリシクリル（Ｃ１〜６アルキル）からなる群から選択される、請求項２〜３７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３９】
Ｂ１Ａが、
【化２６】
2015503506.tif 000026
である、請求項３８に記載の化合物。
【請求項４０】
Ｂ１Ａが、
【化２７】
2015503506.tif 000027
である、請求項３８に記載の化合物。
【請求項４１】
Ｂ１Ａが、
【化２８】
2015503506.tif 000028
である、請求項３８に記載の化合物。
【請求項４２】
Ｂ１Ａが、
【化２９】
2015503506.tif 000029
である、請求項３８に記載の化合物。
【請求項４３】
Ｒ２Ａがハロゲン置換されたＣ１〜６アルキル、またはスルフェニル置換されたＣ１〜６アルキルである、請求項２〜４２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４４】
Ｒ２Ａが、ハロゲン置換されたＣ１〜６アルキルである、請求項４３に記載の化合物。
【請求項４５】
Ｒ２Ａが、非置換のＣ１〜６アルキルである、請求項２〜４２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４６】
Ｒ２Ａが、置換されていてもよいＣ２〜６アルケニル、置換されていてもよいＣ２〜６アルキニル、または置換されていてもよいＣ３〜６シクロアルキルである、請求項２〜４２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４７】
Ｒ２Ａが、置換されていてもよい−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、置換されていてもよい−Ｏ−Ｃ３〜６アルケニル、または置換されていてもよい−Ｏ−Ｃ３〜６アルキニルである、請求項２〜４２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４８】
Ｒ２Ａが、シアノである、請求項２〜４２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４９】
Ｒ３Ａが、ＯＨである、請求項２〜４８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５０】
Ｒ３Ａが、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ’’Ａである、請求項２〜４８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５１】
Ｒ’’Ａが、置換されていてもよいＣ１〜８アルキルである、請求項５０に記載の化合物。
【請求項５２】
Ｒ３Ａが、Ｏ−結合アミノ酸である、請求項２〜４８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５３】
前記Ｏ−結合アミノ酸が、アラニン、アスパラギン、アスパラギン酸、システイン、グルタミン酸、グルタミン、グリシン、プロリン、セリン、チロシン、アルギニン、ヒスチジン、イソロイシン、ロイシン、リシン、メチオニン、フェニルアラニン、トレオニン、トリプトファン、バリン、オルニチン、ハイプシン、２−アミノイソ酪酸、デヒドロアラニン、γ−アミノ酪酸、シトルリン、β−アラニン、α−エチル−グリシン、α−プロピル−グリシンおよびノルロイシンからなる群から選択される、請求項５２に記載の化合物。
【請求項５４】
Ｒ３Ａが、
【化３０】
2015503506.tif 000030
（式中、Ｒ４２Ａは、水素、置換されていてもよいＣ１〜６アルキル、置換されていてもよいＣ１〜６ハロアルキル、置換されていてもよいＣ３〜６シクロアルキル、置換されていてもよいＣ６アリール、置換されていてもよいＣ１０アリールおよび置換されていてもよいアリール（Ｃ１〜６アルキル）からなる群から選択される；Ｒ４３Ａは、水素または置換されていてもよいＣ１〜４−アルキルである；あるいはＲ４２ＡおよびＲ４３Ａは一緒になって、置換されていてもよいＣ３〜６シクロアルキルを形成する）である、請求項２〜４８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５５】
Ｒ５Ａが、水素である、請求項２〜５４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５６】
Ｒ５Ａが、ハロゲンである、請求項２〜５４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５７】
Ｒ５Ａが、フルオロである、請求項５６に記載の化合物。
【請求項５８】
Ｒ４Ａが、フルオロである、請求項２〜５７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５９】
式（ＩＩ）の化合物である、請求項１に記載の化合物。
【請求項６０】
式（ＩＩＩ）の化合物である、請求項１に記載の化合物。
【請求項６１】
式（Ｉ）の化合物が、
【化３１】
2015503506.tif 000031
2015503506.tif 000032
2015503506.tif 000033
からなる群、または上記のものの医薬的に許容される塩から選択される、請求項２に記載の化合物。
【請求項６２】
式（Ｉ）の化合物が、
【化３２】
2015503506.tif 000034
、またはその医薬的に許容される塩から選択される、請求項２に記載の化合物。
【請求項６３】
式（Ｉ）の化合物が、
【化３３】
2015503506.tif 000035
、またはその医薬的に許容される塩から選択される、請求項２に記載の化合物。
【請求項６４】
式（Ｉ）の化合物が、
【化３４】
2015503506.tif 000036
、またはその医薬的に許容される塩から選択される、請求項２に記載の化合物。
【請求項６５】
式（Ｉ）の化合物が、
【化３５】
2015503506.tif 000037
、またはその医薬的に許容される塩から選択される、請求項２に記載の化合物。
【請求項６６】
式（Ｉ）の化合物が、
【化３６】
2015503506.tif 000038
2015503506.tif 000039
2015503506.tif 000040
2015503506.tif 000041
からなる群、または上記のものの医薬的に許容される塩から選択される、請求項２に記載の化合物。
【請求項６７】
式（Ｉ）の化合物が、
【化３７】
2015503506.tif 000042
、またはその医薬的に許容される塩から選択される、請求項２に記載の化合物。
【請求項６８】
式（Ｉ）の化合物が、
【化３８】
2015503506.tif 000043
、またはその医薬的に許容される塩から選択される、請求項２に記載の化合物。
【請求項６９】
式（Ｉ）の化合物が、
【化３９】
2015503506.tif 000044
、またはその医薬的に許容される塩から選択される、請求項２に記載の化合物。
【請求項７０】
式（Ｉ）の化合物が、
【化４０】
2015503506.tif 000045
、またはその医薬的に許容される塩から選択される、請求項２に記載の化合物。
【請求項７１】
式（Ｉ）の化合物が、
【化４１】
2015503506.tif 000046
2015503506.tif 000047
2015503506.tif 000048
2015503506.tif 000049
からなる群、または上記のものの医薬的に許容される塩から選択される、請求項２に記載の化合物。
【請求項７２】
式（Ｉ）の化合物が、
【化４２】
2015503506.tif 000050
、またはその医薬的に許容される塩から選択される、請求項２に記載の化合物。
【請求項７３】
式（Ｉ）の化合物が、
【化４３】
2015503506.tif 000051
、またはその医薬的に許容される塩から選択される、請求項２に記載の化合物。
【請求項７４】
式（Ｉ）の化合物が、
【化４４】
2015503506.tif 000052
、またはその医薬的に許容される塩から選択される、請求項２に記載の化合物。
【請求項７５】
式（Ｉ）の化合物が、
【化４５】
2015503506.tif 000053
、またはその医薬的に許容される塩から選択される、請求項２に記載の化合物。
【請求項７６】
式（Ｉ）の化合物が、
【化４６】
2015503506.tif 000054
2015503506.tif 000055
2015503506.tif 000056
2015503506.tif 000057
2015503506.tif 000058
からなる群、または上記のものの医薬的に許容される塩から選択される、請求項２に記載の化合物。
【請求項７７】
式（Ｉ）の化合物が、
【化４７】
2015503506.tif 000059
、またはその医薬的に許容される塩から選択される、請求項２に記載の化合物。
【請求項７８】
式（Ｉ）の化合物が、
【化４８】
2015503506.tif 000060
、またはその医薬的に許容される塩から選択される、請求項２に記載の化合物。
【請求項７９】
式（Ｉ）の化合物が、
【化４９】
2015503506.tif 000061
、またはその医薬的に許容される塩から選択される、請求項２に記載の化合物。
【請求項８０】
式（ＩＩ）の化合物が、
【化５０】
2015503506.tif 000062
からなる群、またはその医薬的に許容される塩から選択される、請求項５９に記載の化合物。
【請求項８１】
式（ＩＩＩ）の化合物が、
【化５１】
2015503506.tif 000063
2015503506.tif 000064
からなる群、または上記のものの医薬的に許容される塩から選択される、請求項６０に記載の化合物。
【請求項８２】
ウイルス感染症に罹患していると同定される対象においてパラミクソウイルスによるウイルス感染症およびオルソミクソウイルスによるウイルス感染症から選択されるウイルス感染症を改善または処置するための、請求項１〜８１のいずれか一項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項８３】
パラミクソウイルスおよびオルソミクソウイルスから選択されるウイルスの複製を阻害するための、請求項１〜８１のいずれか一項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項８４】
パラミクソウイルスおよびオルソミクソウイルスから選択されるウイルスに感染した細胞と接触させるための、請求項１〜８１のいずれか一項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項８５】
前記化合物は、１つまたは複数の薬剤と組み合わせて用いられ、ウイルス感染症が、パラミクソウイルスによるウイルス感染症およびオルソミクソウイルスによるウイルス感染症から選択される、１つまたは複数の薬剤と組み合わせたウイルス感染症を改善または処置するための、請求項１〜８１のいずれか一項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項８６】
前記ウイルス感染症が、パラミクソウイルスによるウイルス感染症である、請求項８２〜８５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８７】
前記パラミクソウイルスによるウイルス感染症が、ニューモウイルス感染症である、請求項８６に記載の化合物。
【請求項８８】
前記ニューモウイルスによるウイルス感染症が、ヒト呼吸器合胞体ウイルス（respiratory syncytial virus）感染症である、請求項８７に記載の化合物。
【請求項８９】
前記ウイルス感染症が、オルソミクソウイルスによるウイルス感染症である、請求項８２〜８５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９０】
前記オルソミクソウイルスによるウイルス感染症が、インフルエンザである、請求項８９に記載の化合物。
【請求項９１】
前記オルソミクソウイルスによるウイルス感染症が、インフルエンザウイルス感染症であり、前記１つまたは複数の薬剤が、アマンタジン、リマンタジン、ザナミビル、オセルタミビル、ペラミビル、ラニナミビル、ファビピラビル、ｆｌｕｄａｓｅ、ＡＤＳ−８９０２、ＩＦＮ−ｂ、ベラプロストおよびＶＧＸ−３４００Ｘからなる群から選択される、請求項８５に記載の化合物。
【請求項９２】
前記インフルエンザが、インフルエンザＡ型、インフルエンザＢ型およびインフルエンザＣ型からなる群から選択される、請求項９０〜９１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９３】
前記インフルエンザが、Ｈ１Ｎ１およびＨ３Ｎ２からなる群から選択される、請求項９０〜９１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９４】
前記パラミクソウイルスによるウイルス感染症が、ヒト呼吸器合胞体ウイルス（respiratory syncytial virus）感染症であり、前記１つまたは複数の薬剤が、リバビリン、パリビズマブ、ＲＳＶ−ＩＧＩＶ、ＡＬＮ−ＲＳＶ０１、ＢＭＳ−４３３７７１、ＲＦＩ−６４１、ＲＳＶ６０４、ＭＤＴ−６３７、ＢＴＡ９８８１、ＴＭＣ−３５３１２１、ＭＢＸ−３００、ＹＭ−５３４０３、ＲＶ５６８およびＲＳＶ−Ｆ粒子ワクチンからなる群から選択される、請求項８５に記載の化合物。