【手続補正書】
【提出日】平成28年9月21日(2016.9.21)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（ＩＩＩ）：
【化２５６】
2016500661.tif 000001
の構造を有する化合物またはその薬学的に受容可能な塩であって、式（ＩＩＩ）において、
Ｒ１は、ブロモ、クロロ、フルオロ、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＳＯ２Ｒ１６、１個もしくは１個より多くのＲ４で必要に応じて置換されたＣ１〜６アルキル、１個もしくは１個より多くのＲ４で必要に応じて置換されたＣ２〜６アルケニル、１個もしくは１個より多くのＲ４で必要に応じて置換されたＣ２〜６アルキニル、１個もしくは１個より多くのＲ４で必要に応じて置換されたＣ６〜１０アリール、１個もしくは１個より多くのＲ４で必要に応じて置換された５員〜６員のヘテロアリール、１個もしくは１個より多くのＲ４で必要に応じて置換されたＣ３〜１０カルボシクリル、および１個もしくは１個より多くのＲ４で必要に応じて置換された３員〜１０員のヘテロシクリルからなる群より選択され；
Ｒ３は、フェニル、−（ＣＨ２）ｎ−（５員〜１０員のヘテロアリール）、および３員〜１０員のヘテロシクリルからなる群より選択され、各々が必要に応じて、１個もしくは１個より多くのＲ９で置換されており；
環Ａは、フェニル、５員〜６員のヘテロアリール、Ｃ６〜７カルボシクリル、および３員〜７員のヘテロシクリルからなる群より選択され、各々が必要に応じて、１個もしくは１個より多くのＲ４で置換されており；
各Ｒ４は独立して、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＳＯ２Ｒ１６、必要に応じて置換されたＣ１〜６アルキル、必要に応じて置換されたＣ２〜６アルケニル、必要に応じて置換されたＣ２〜６アルキニル、必要に応じて置換されたＣ１〜６アルコキシ、必要に応じて置換されたＣ６〜１０アリールであって、１個もしくは１個より多くのＲ１１で必要に応じて置換されたもの、１個もしくは１個より多くのＲ１１で必要に応じて置換されたＣ７〜１４アラルキル、１個もしくは１個より多くのＲ１１で必要に応じて置換された５員〜１０員のヘテロアリールからなる群より選択されるか、または独立して、２個のジェミナルＲ４は一緒に、オキソであり；
各Ｒ９は独立して、ヒドロキシ、ハロゲン、必要に応じて置換されたＣ１〜６アルキル、必要に応じて置換されたＣ２〜６アルケニル、必要に応じて置換されたＣ２〜６アルキニル、必要に応じて置換されたＣ１〜６アルキルチオ、必要に応じて置換されたＣ２〜８アルコキシアルキル、必要に応じて置換されたＣ３〜１０カルボシクリル、必要に応じて置換されたＣ６〜１０アリール、−ＯＲ５、−ＮＲ１４Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＳＯ２Ｒ１６、−ＣＮ、および−ＮＯ２からなる群より選択され；
Ｒ１４は、水素、必要に応じて置換されたＣ１〜６アルキル、必要に応じて置換されたＣ６〜１０アリール、および−Ｃ（Ｏ）Ｒ８からなる群より選択され；
Ｒ１５は、水素、必要に応じて置換されたＣ１〜６アルキル、必要に応じて置換されたＣ６〜１０アリール、および−Ｃ（Ｏ）Ｒ８からなる群より選択され；
各Ｒ８は独立して、水素、必要に応じて置換されたＣ１〜６アルキル、必要に応じて置換されたＣ２〜６アルケニル、必要に応じて置換されたＣ２〜６アルキニル、１個もしくは１個より多くのＲ１１で必要に応じて置換されたＣ６〜１０アリール、１個もしくは１個より多くのＲ１１で必要に応じて置換されたＣ７〜１４アラルキル、−ＮＲ１２Ｒ１３、および−ＯＲ５からなる群より選択され；
各Ｒ１２は独立して、水素、必要に応じて置換されたＣ１〜６アルキル、必要に応じて置換されたＣ２〜６アルケニル、必要に応じて置換されたＣ２〜６アルキニル、１個もしくは１個より多くのＲ１１で必要に応じて置換されたＣ６〜１０アリール、および１個もしくは１個より多くのＲ１１で必要に応じて置換されたＣ７〜１４アラルキルからなる群より選択され；
各Ｒ１３は独立して、水素、必要に応じて置換されたＣ１〜６アルキル、必要に応じて置換されたＣ２〜６アルケニル、必要に応じて置換されたＣ２〜６アルキニル、１個もしくは１個より多くのＲ１１で必要に応じて置換されたＣ６〜１０アリール、および１個もしくは１個より多くのＲ１１で必要に応じて置換されたＣ７〜１４アラルキルからなる群より選択され；
各Ｒ５は独立して、水素、必要に応じて置換されたＣ１〜６アルキル、必要に応じて置換されたＣ２〜６アルケニル、必要に応じて置換されたＣ２〜６アルキニル、必要に応じて置換されたＣ２〜８アルコキシアルキル、１個もしくは１個より多くのＲ１１で必要に応じて置換されたＣ６〜１０アリール、１個もしくは１個より多くのＲ１１で必要に応じて置換されたＣ７〜１４アラルキル、および１個もしくは１個より多くのＲ１０で必要に応じて置換された−（ＣＨ２）ｎ−（３員〜１０員のヘテロシクリル）からなる群より選択され；
各Ｒ１０は独立して、必要に応じて置換されたＣ１〜６アルキル、必要に応じて置換されたＣ２〜６アルケニル、および必要に応じて置換されたＣ２〜６アルキニルからなる群より選択されるか、または独立して、２個のジェミナルＲ１０は一緒に、オキソであり；
各Ｒ１１は独立して、ハロゲン、−ＣＮ、必要に応じて置換されたＣ１〜６アルキル、必要に応じて置換されたＣ２〜６アルケニル、必要に応じて置換されたＣ２〜６アルキニル、および必要に応じて置換されたＣ１〜６アルコキシからなる群より選択され；
各Ｒ１６は独立して、必要に応じて置換されたＣ１〜６アルキル、必要に応じて置換されたＣ２〜６アルケニル、必要に応じて置換されたＣ２〜６アルキニル、１個もしくは１個より多くのＲ１１で必要に応じて置換されたＣ６〜１０アリール、１個もしくは１個より多くのＲ１１で必要に応じて置換されたＣ７〜１４アラルキル、−ＮＲ１２Ｒ１３、および−ＯＲ５からなる群より選択され；
Ｚは、酸素および硫黄から選択され；
各ｎは独立して、０〜４の整数であり；そして
実線と破線とによって表される結合は独立して、単結合および二重結合からなる群より選択され、ただし、
Ｒ３が、１個もしくは１個より多くのＲ９で必要に応じて置換されたフェニルであり、かつＺがＯである場合；環Ａは、必要に応じて置換されたフェニルではあり得ず；
環Ａが、必要に応じて置換されたピロリルまたは必要に応じて置換されたジヒドロピロリジニルから選択され、Ｒ３が、１個または１個より多くのＲ９で必要に応じて置換されたフェニルであり、かつＺがＯである場合；Ｒ１は、ブロモでも、クロロでも、フルオロでも、３−メトキシフェニルでも、３，５−ジメトキシフェニルでもなく；
環Ａがピリジルであり、Ｒ１が、必要に応じて置換されたフェニル、かつＺがＯである場合；Ｒ３におけるｎはゼロであり、そしてＲ３はハロゲン置換フェニルではなく；
環Ａが、必要に応じて置換されたピリミジルであり、Ｒ３が、フェニルまたはベンジルであり、かつＺがＯである場合；Ｒ１は、メチルでもベンジルでもなく；
環Ａが、必要に応じて置換されたフラニルであり、Ｒ３が、１個もしくは１個より多くのＲ９で必要に応じて置換されたフェニルであり、かつＺがＯである場合；Ｒ１はフルオロではなく；
環Ａが、必要に応じて置換されたピロリルであり、Ｒ３が、１個もしくは１個より多くのＲ９で必要に応じて置換されたフェニルであり、かつＺがＯである場合；Ｒ１はメチルではなく；
環Ａがテトラヒドロフラニルであり、Ｒ３がフェニルであり、かつＺがＯである場合；Ｒ１は、メチルでもフェニルでもなく；そして
環Ａがピラジニルであり、Ｒ３が４−ＮＯ２−フェニルであり、かつＺがＯである場合；Ｒ１はメチルではない、
化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項２】
Ｒ３は、フェニル、−（ＣＨ２）ｎ−（５員〜１０員のヘテロアリール）、および３員〜１０員のヘテロシクリルからなる群より選択され、各々が必要に応じて、１個もしくは１個より多くのＲ９で置換されており；そして
各Ｒ９は独立して、ハロゲン、必要に応じて置換されたＣ１〜６アルキル、必要に応じて置換されたＣ２〜６アルケニル、必要に応じて置換されたＣ２〜６アルキニル、必要に応じて置換されたＣ１〜６アルキルチオ、必要に応じて置換されたＣ２〜８アルコキシアルキル、必要に応じて置換されたＣ３〜１０カルボシクリル、必要に応じて置換されたＣ６〜１０アリール、−ＯＲ５、−ＮＲ１４Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＳＯ２Ｒ１６、および−ＮＯ２からなる群より選択される、
請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ１は、ブロモ、クロロ、フルオロ、１個もしくは１個より多くのＲ４で必要に応じて置換されたＣ１〜６アルキル、１個もしくは１個より多くのＲ４で必要に応じて置換されたＣ６〜１０アリール、または１個もしくは１個より多くのＲ４で必要に応じて置換された５員〜６員のヘテロアリールから選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ１は、ブロモまたはフルオロである、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ１は、１個もしくは１個より多くのＲ４で必要に応じて置換されたメチルである、請求項３に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ１は、１個もしくは１個より多くのＲ４で必要に応じて置換されたフェニルである、請求項３に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ１は、１個もしくは１個より多くのＲ４で必要に応じて置換されたピリダジニルである、請求項３に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ１は、１個または１個より多くのＲ４で必要に応じて置換されたピラゾリルまたは１−メチルピラゾリルである、請求項３に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ３は、１個もしくは１個より多くのＲ９で必要に応じて置換されたフェニルである、請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ３は非置換である、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ９は、シアノ、ハロゲン、必要に応じて置換されたＣ１〜６アルキル、または必要に応じて置換されたＣ１〜６アルコキシから選択される、請求項９に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ９は、シアノ、フルオロ、クロロ、メチル、エチル、エトキシ、メトキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシまたはジフルオロメトキシから選択される、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
環Ａは、Ｃ６〜７カルボシクリル、５員ヘテロアリール、６員ヘテロアリール、５員ヘテロシクリルまたは６員ヘテロシクリルから選択され、各々が必要に応じて、１個または１個より多くのＲ４で置換されている、請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１４】
環Ａは、
【化２５７】
2016500661.tif 000002
から選択され、各々が必要に応じて、１個もしくは１個より多くのＲ４で置換されており；そして各Ｒ１７は独立して、水素、必要に応じて置換されたＣ１〜６アルキル、必要に応じて置換されたＣ３〜６シクロアルキル、必要に応じて置換されたＣ２〜８アルコキシアルキル、必要に応じて置換されたＣ−カルボキシ、アシル、１個もしくは１個より多くのＲ１１で必要に応じて置換されたＣ６〜１０アリール、または１個もしくは１個より多くのＲ１１で必要に応じて置換されたＣ７〜１４アラルキルから選択される、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】
環Ａは、
【化２５８】
2016500661.tif 000003
から選択され、各々が必要に応じて、１個もしくは１個より多くのＲ４で置換されている、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
環Ａは、
【化２５９】
2016500661.tif 000004
から選択され、各々が必要に応じて、１個もしくは１個より多くのＲ４で置換されている、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ１７は、水素、メチル、エチル、イソプロピル、シクロプロピル、−（ＣＨ２）２Ｆ、−（ＣＨ２）２ＯＨ、−（ＣＨ２）２ＯＣＨ３、−（ＣＨ２）２ＯＣ２Ｈ５、−（ＣＨ２）２ＯＣ３Ｈ７、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−ｔ−Ｂｕ、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ３またはベンジルから選択される、請求項１４〜１６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ４は、ハロゲン、必要に応じて置換されたＣ１〜６アルキル、または１個もしくは１個より多くのＲ１１で必要に応じて置換されたＣ７〜１４アラルキルから選択されるか、あるいは２個のジェミナルＲ４は一緒に、オキソである、請求項１〜１７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ４は、フルオロ、メチル、トリフルオロメチル、−（ＣＨ２）２ＯＨ、ベンジルから選択されるか、または２個のジェミナルＲ４は一緒に、オキソである、請求項１８に記載の化合物。
【請求項２０】
環Ａは非置換である、請求項１３〜１７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｚは酸素である、請求項１〜２０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２２】
式（ＩＩＩ）における実線と破線とによって表される結合は、二重結合であり、ただし、環Ａが
【化２６０】
2016500661.tif 000005
である場合、実線と破線とによって表される結合のうちの１つは単結合である、請求項１〜２１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２３】
前記化合物は、表１の化合物２９〜６３、３９２〜４００、５６８、５６９、５７１〜５７４、５７７、５７９〜５８４、５８６〜５８９、５９１〜５９４、５９６〜６０８、６１４、６１５、６１７、６１９、６２０、６２４〜６２６、６３１、６３４〜６３６、６４０、６４２〜６５５、６５７〜６６１、６６５、および６６９〜６９５からなる群より選択される、請求項１２７〜１５０のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項２４】
以下の構造
【化２６１】
2016500661.tif 000006
の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項２５】
以下の構造
【化２６２】
2016500661.tif 000007
の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項２６】
以下の構造
【化２６３】
2016500661.tif 000008
の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項２７】
以下の構造
【化２６４】
2016500661.tif 000009
の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項２８】
有効量の請求項１〜２７のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、および薬学的に受容可能なキャリア、希釈剤、賦形剤、またはその組み合わせを含有する、薬学的組成物。
【請求項２９】
線維性状態の処置における使用のための薬学的組成物であって、請求項１〜２７のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩を含む、薬学的組成物。
【請求項３０】
前記線維性状態は、肺線維症、皮膚線維症、膵臓線維症、肝線維症、および腎線維症から選択される、請求項２９に記載の薬学的組成物。
【請求項３１】
前記線維性状態は突発性肺線維症である、請求項２９または３０に記載の薬学的組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１８
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１８】
本明細書中に開示されるいくつかの実施形態は、線維性状態を処置する際に使用するための、治療有効量の式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩａ）、（ＶＩｂ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）および（ＩＸ）のうちのいずれか１つの化合物、表１から選択される化合物、その薬学的に受容可能な塩、またはその薬学的組成物に関する。いくつかのこのような実施形態において、この使用は、この被験体が、この線維性状態を有するか、または有する危険があることを識別することをさらに包含する。いくつかのこのような実施形態において、この線維性状態は、肺線維症、皮膚線維症、膵臓線維症、肝線維症、および腎線維症からなる群より選択される。いくつかの実施形態において、この線維性状態は、突発性肺線維症である。いくつかの実施形態において、このような処置を受ける被験体は、ヒトである。
本発明の実施形態において、例えば以下の項目が提供される。
（項目１）
式（Ｉ）：
【化２３６】
2016500661.tif 000010
の構造を有する化合物またはその薬学的に受容可能な塩であって、式（Ｉ）において、
Ｒ１は、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＳＯ２Ｒ１６、１個もしくは１個より多くのＲ４で必要に応じて置換されたＣ１〜６アルキル、１個もしくは１個より多くのＲ４で必要に応じて置換されたＣ２〜６アルケニル、１個もしくは１個より多くのＲ４で必要に応じて置換されたＣ２〜６アルキニル、１個もしくは１個より多くのＲ４で必要に応じて置換されたＣ６〜１０アリール、１個もしくは１個より多くのＲ４で必要に応じて置換された５員〜１０員のヘテロアリール、１個もしくは１個より多くのＲ４で必要に応じて置換されたＣ３〜１０カルボシクリル、および１個もしくは１個より多くのＲ４で必要に応じて置換された３員〜１０員のヘテロシクリルからなる群より選択され；
Ｒ２は、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＲ５、−ＳＲ５、−ＮＲ６Ｒ７、および−Ｃ（Ｏ）Ｒ８からなる群より選択され；
Ｒ３は、水素、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ６〜１０アリール）、−（ＣＨ２）ｎ−（５員〜１０員のヘテロアリール）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ３〜１０カルボシクリル）、および−（ＣＨ２）ｎ−（３員〜１０員のヘテロシクリル）からなる群より選択され、各々が必要に応じて、１個もしくは１個より多くのＲ９で置換されており；
各Ｒ４は独立して、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＳＯ２Ｒ１６、必要に応じて置換されたＣ１〜６アルキル、必要に応じて置換されたＣ２〜６アルケニル、必要に応じて置換されたＣ２〜６アルキニル、必要に応じて置換されたＣ１〜６アルコキシ、必要に応じて置換されたＣ６〜１０アリールであって、１個もしくは１個より多くのＲ１１で必要に応じて置換されたもの、１個もしくは１個より多くのＲ１１で必要に応じて置換されたＣ７〜１４アラルキル、１個もしくは１個より多くのＲ１１で必要に応じて置換された５員〜１０員のヘテロアリールからなる群より選択されるか、または独立して、２個のジェミナルＲ４は一緒に、オキソであり；
各Ｒ５は独立して、水素、必要に応じて置換されたＣ１〜６アルキル、必要に応じて置換されたＣ２〜６アルケニル、必要に応じて置換されたＣ２〜６アルキニル、必要に応じて置換されたＣ２〜８アルコキシアルキル、１個もしくは１個より多くのＲ１１で必要に応じて置換されたＣ６〜１０アリール、１個もしくは１個より多くのＲ１１で必要に応じて置換されたＣ７〜１４アラルキル、および１個もしくは１個より多くのＲ１０で必要に応じて置換された−（ＣＨ２）ｎ−（３員〜１０員のヘテロシクリル）からなる群より選択され；
Ｒ６は、水素、必要に応じて置換されたＣ１〜６アルキル、必要に応じて置換されたＣ２〜６アルケニル、必要に応じて置換されたＣ２〜６アルキニル、１個もしくは１個より多くのＲ１１で必要に応じて置換されたＣ６〜１０アリール、１個もしくは１個より多くのＲ１１で必要に応じて置換されたＣ７〜１４アラルキル、１個もしくは１個より多くのＲ１１で必要に応じて置換された（５員〜１０員のヘテロアリール）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、および−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５からなる群より選択され；
Ｒ７は、水素、必要に応じて置換されたＣ１〜６アルキル、必要に応じて置換されたＣ２〜６アルケニル、必要に応じて置換されたＣ２〜６アルキニル、１個もしくは１個より多くのＲ１１で必要に応じて置換されたＣ６〜１０アリール、１個もしくは１個より多くのＲ１１で必要に応じて置換されたＣ７〜１４アラルキル、１個もしくは１個より多くのＲ１１で必要に応じて置換された（５員〜１０員のヘテロアリール）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、および−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５からなる群より選択されるか；
あるいはＲ６とＲ７とは、これらが結合している窒素と一緒になって、１個もしくは１個より多くのＲ１０で必要に応じて置換された３員〜１０員のヘテロシクリルを形成し；
各Ｒ８は独立して、水素、必要に応じて置換されたＣ１〜６アルキル、必要に応じて置換されたＣ２〜６アルケニル、必要に応じて置換されたＣ２〜６アルキニル、１個もしくは１個より多くのＲ１１で必要に応じて置換されたＣ６〜１０アリール、１個もしくは１個より多くのＲ１１で必要に応じて置換されたＣ７〜１４アラルキル、−ＮＲ１２Ｒ１３、および−ＯＲ５からなる群より選択され；
各Ｒ９は独立して、ヒドロキシ、ハロゲン、必要に応じて置換されたＣ１〜６アルキル、必要に応じて置換されたＣ２〜６アルケニル、必要に応じて置換されたＣ２〜６アルキニル、必要に応じて置換されたＣ１〜６アルキルチオ、必要に応じて置換されたＣ２〜８アルコキシアルキル、必要に応じて置換されたＣ３〜１０カルボシクリル、必要に応じて置換されたＣ６〜１０アリール、−ＯＲ５、−ＮＲ１４Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＳＯ２Ｒ１６、−ＣＮ、および−ＮＯ２からなる群より選択され；
各Ｒ１０は独立して、必要に応じて置換されたＣ１〜６アルキル、必要に応じて置換されたＣ２〜６アルケニル、および必要に応じて置換されたＣ２〜６アルキニルからなる群より選択されるか、または独立して、２個のジェミナルＲ１０は一緒に、オキソであり；
各Ｒ１１は独立して、ハロゲン、−ＣＮ、必要に応じて置換されたＣ１〜６アルキル、必要に応じて置換されたＣ２〜６アルケニル、必要に応じて置換されたＣ２〜６アルキニル、−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ１〜８アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、および必要に応じて置換されたＣ１〜６アルコキシからなる群より選択され；
各Ｒ１２は独立して、水素、必要に応じて置換されたＣ１〜６アルキル、必要に応じて置換されたＣ２〜６アルケニル、必要に応じて置換されたＣ２〜６アルキニル、１個もしくは１個より多くのＲ１１で必要に応じて置換されたＣ６〜１０アリール、および１個もしくは１個より多くのＲ１１で必要に応じて置換されたＣ７〜１４アラルキルからなる群より選択され；
各Ｒ１３は独立して、水素、必要に応じて置換されたＣ１〜６アルキル、必要に応じて置換されたＣ２〜６アルケニル、必要に応じて置換されたＣ２〜６アルキニル、１個もしくは１個より多くのＲ１１で必要に応じて置換されたＣ６〜１０アリール、および１個もしくは１個より多くのＲ１１で必要に応じて置換されたＣ７〜１４アラルキルからなる群より選択され；
Ｒ１４は、水素、必要に応じて置換されたＣ１〜６アルキル、必要に応じて置換されたＣ６〜１０アリール、および−Ｃ（Ｏ）Ｒ８からなる群より選択され；
Ｒ１５は、水素、必要に応じて置換されたＣ１〜６アルキル、必要に応じて置換されたＣ６〜１０アリール、および−Ｃ（Ｏ）Ｒ８からなる群より選択され；
各Ｒ１６は独立して、必要に応じて置換されたＣ１〜６アルキル、必要に応じて置換されたＣ２〜６アルケニル、必要に応じて置換されたＣ２〜６アルキニル、１個もしくは１個より多くのＲ１１で必要に応じて置換されたＣ６〜１０アリール、１個もしくは１個より多くのＲ１１で必要に応じて置換されたＣ７〜１４アラルキル、−ＮＲ１２Ｒ１３、および−ＯＲ５からなる群より選択され；
Ｚは、酸素および硫黄から選択され；
各ｎは独立して、０〜４の整数であり；そして
実線と破線とによって表される結合は独立して、単結合および二重結合からなる群より選択され、ただし、
Ｒ３がＨである場合、Ｒ１は、１個もしくは１個より多くのＲ４で必要に応じて置換されたＣ６〜１０アリール、または１個もしくは１個より多くのＲ４で必要に応じて置換された５員〜１０員のヘテロアリールから選択され；
Ｒ２が−ＮＨ−（２−フルオロ−４−ブロモ−フェニル）であり、かつＲ１がＣ（Ｏ）ＯＨである場合、Ｒ３は−ＣＨ２−フェニルではなく；
Ｒ２がメトキシであり、Ｒ１が４−メトキシフェニルであり、かつＺがＯである場合、Ｒ３は−（ＣＨ２）−２−フルオロ−４−クロロ−フェニルではなく；
Ｒ３がフェニルであり；Ｒ２がＯＲ５でもＮＲ６Ｒ７でもない場合；Ｒ１はトリアゾリルではなく；
Ｒ３が４−メチルフェニルであり、Ｒ２がモルホリニルであり、かつＺがＯである場合；Ｒ１はメチルではなく；そして
Ｒ３が４−メチルフェニルであり、Ｒ２が−Ｎ（ＣＨ３）２であり、ＺがＯである場合；Ｒ１はメチルではない、
化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
（項目２）
Ｒ２は、ハロゲン、−ＯＲ５、−ＮＲ６Ｒ７、および−Ｃ（Ｏ）Ｒ８からなる群より選択され；
Ｒ３は、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ６〜１０アリール）、−（ＣＨ２）ｎ−（５員〜１０員のヘテロアリール）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ３〜１０カルボシクリル）、および−（ＣＨ２）ｎ−（３員〜１０員のヘテロシクリル）からなる群より選択され、各々が必要に応じて、１個もしくは１個より多くのＲ９で置換されており；
各Ｒ９は独立して、ハロゲン、必要に応じて置換されたＣ１〜６アルキル、必要に応じて置換されたＣ２〜６アルケニル、必要に応じて置換されたＣ２〜６アルキニル、必要に応じて置換されたＣ１〜６アルキルチオ、必要に応じて置換されたＣ２〜８アルコキシアルキル、必要に応じて置換されたＣ３〜１０カルボシクリル、必要に応じて置換されたＣ６〜１０アリール、−ＯＲ５、−ＮＲ１４Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＳＯ２Ｒ１６、および−ＮＯ２からなる群より選択され；そして
各Ｒ１１は独立して、ハロゲン、−ＣＮ、必要に応じて置換されたＣ１〜６アルキル、必要に応じて置換されたＣ２〜６アルケニル、必要に応じて置換されたＣ２〜６アルキニル、および必要に応じて置換されたＣ１〜６アルコキシからなる群より選択される、
項目１に記載の化合物。
（項目３）
Ｒ１は、１個もしくは１個より多くのＲ４で必要に応じて置換されたＣ６〜１０アリールである、項目１または２に記載の化合物。
（項目４）
Ｒ１は、１個もしくは１個より多くのＲ４で必要に応じて置換されたフェニルである、項目３に記載の化合物。
（項目５）
Ｒ１は、１個もしくは１個より多くのＲ４で必要に応じて置換された５員〜１０員のヘテロアリールである、項目１または２に記載の化合物。
（項目６）
Ｒ１は、１個または１個より多くのＲ４で必要に応じて置換されたピラゾリルまたは１−メチルピラゾリルである、項目５に記載の化合物。
（項目７）
各Ｒ４は独立して、ハロゲン、または必要に応じて置換されたＣ１〜６アルキルから選択される、項目１〜６のいずれか１項に記載の化合物。
（項目８）
Ｒ４はフルオロである、項目７に記載の化合物。
（項目９）
Ｒ４はメチルである、項目７に記載の化合物。
（項目１０）
Ｒ２はハロゲンである、項目１〜９のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１１）
Ｒ２は、ブロモまたはクロロから選択される、項目１０に記載の化合物。
（項目１２）
Ｒ２は−ＣＮである、項目１〜９のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１３）
Ｒ２は−ＯＲ５である、項目１〜９のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１４）
Ｒ５は、水素、必要に応じて置換されたＣ１〜６アルキル、必要に応じて置換されたＣ２〜８アルコキシアルキル、１個もしくは１個より多くのＲ１１で必要に応じて置換されたＣ７〜１４アラルキル、１個もしくは１個より多くのＲ１１で必要に応じて置換されたＣ６〜１０アリール、および１個もしくは１個より多くのＲ１０で必要に応じて置換された−（ＣＨ２）ｎ−（３員〜１０員のヘテロシクリル）から選択される、項目１３に記載の化合物。
（項目１５）
Ｒ５は水素である、項目１４に記載の化合物。
（項目１６）
Ｒ５は、必要に応じて置換されたＣ１〜６アルキルである、項目１４に記載の化合物。
（項目１７）
Ｒ５は、メチル、またはハロゲン置換エチルである、項目１６に記載の化合物。
（項目１８）
Ｒ５は、１個もしくは１個より多くのＲ１１で必要に応じて置換されたＣ６〜１０アリールである、項目１４に記載の化合物。
（項目１９）
Ｒ５は、１個もしくは１個より多くのＲ１１で必要に応じて置換されたフェニルである、項目１８に記載の化合物。
（項目２０）
Ｒ５は、１個もしくは１個より多くのＲ１１で必要に応じて置換されたＣ７〜１４アラルキルである、項目１４に記載の化合物。
（項目２１）
Ｒ５は、１個もしくは１個より多くのＲ１１で必要に応じて置換されたベンジルである、項目２０に記載の化合物。
（項目２２）
Ｒ５は、必要に応じて置換されたＣ２〜８アルコキシアルキルである、項目１４に記載の化合物。
（項目２３）
Ｒ５は、−（ＣＨ２）２ＯＣＨ３、−（ＣＨ２）２ＯＣ３Ｈ７または−（ＣＨ２）２Ｏ（ＣＨ２）ＯＣＨ３から選択される、項目２２に記載の化合物。
（項目２４）
Ｒ５は、１個もしくは１個より多くのＲ１０で必要に応じて置換された−（ＣＨ２）ｎ−（５員もしくは６員のヘテロシクリル）である、項目１４に記載の化合物。
（項目２５）
Ｒ５は、１個もしくは１個より多くのＲ１０で必要に応じて置換された
【化２３７】
2016500661.tif 000011
である、項目２４に記載の化合物。
（項目２６）
Ｒ５は、
【化２３８】
2016500661.tif 000012
から選択され、各々が必要に応じて、１個もしくは１個より多くのＲ１０で置換されている、項目２４に記載の化合物。
（項目２７）
Ｒ２は−ＮＲ６Ｒ７である、項目１〜９のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２８）
各Ｒ６および各Ｒ７は独立して、水素、Ｃ１〜６アルキル、１個もしくは１個より多くのＲ１１で必要に応じて置換されたＣ６〜１０アリール、１個もしくは１個より多くのＲ１１で必要に応じて置換されたＣ７〜１４アラルキル、１個もしくは１個より多くのＲ１１で必要に応じて置換された（５員〜１０員のヘテロアリール）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、または−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５から選択される、項目２７に記載の化合物。
（項目２９）
Ｒ６は、水素またはＣ１〜６アルキルである、項目２８に記載の化合物。
（項目３０）
Ｒ７は水素である、項目２８または２９に記載の化合物。
（項目３１）
Ｒ７はＣ１〜６アルキルである、項目２８または２９に記載の化合物。
（項目３２）
Ｒ７は、１個もしくは１個より多くのＲ１１で必要に応じて置換されたＣ６〜１０アリールである、項目２８または２９に記載の化合物。
（項目３３）
Ｒ７は、１個もしくは１個より多くのＲ１１で必要に応じて置換されたフェニルである、項目３２に記載の化合物。
（項目３４）
Ｒ７は非置換フェニルである、項目３２に記載の化合物。
（項目３５）
Ｒ７は、１個もしくは１個より多くのＲ１１で必要に応じて置換されたＣ７〜１４アラルキルである、項目２８または２９に記載の化合物。
（項目３６）
Ｒ７は、ベンジルまたは−（ＣＨ２）２Ｐｈであり、各々が必要に応じて、１個または１個より多くのＲ１１で置換されている、項目３５に記載の化合物。
（項目３７）
Ｒ７は、非置換ベンジルまたは非置換−（ＣＨ２）２Ｐｈである、項目３５に記載の化合物。
（項目３８）
Ｒ７は、１個もしくは１個より多くのＲ１１で必要に応じて置換された（６員ヘテロアリール）アルキルである、項目２８または２９に記載の化合物。
（項目３９）
Ｒ７は、−ＣＨ２−ピリジル、−ＣＨ２−ピラジニル、または−ＣＨ２−ピリミジニルであり、各々が必要に応じて、１個または１個より多くのＲ１１で置換されている、項目３８に記載の化合物。
（項目４０）
Ｒ７は、−ＣＨ２−ピリジル、−ＣＨ２−ピラジニルまたは−ＣＨ２−ピリミジニルであり、各々が置換されていない、項目３８に記載の化合物。
（項目４１）
Ｒ７は−Ｃ（Ｏ）Ｒ８である、項目２８または２９に記載の化合物。
（項目４２）
Ｒ８は、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、または−ＮＲ１２Ｒ１３から選択される、項目４１に記載の化合物。
（項目４３）
Ｒ８は、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ペンチルまたはフェニルから選択される、項目４２に記載の化合物。
（項目４４）
Ｒ８は−ＮＲ１２Ｒ１３である、項目４２に記載の化合物。
（項目４５）
各Ｒ１２および各Ｒ１３は独立して、水素、Ｃ１〜６アルキル、またはベンジルから選択される、項目４４に記載の化合物。
（項目４６）
Ｒ７は−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５である、項目２８または２９に記載の化合物。
（項目４７）
Ｒ５は、水素、Ｃ１〜６アルキル、１個もしくは１個より多くのＲ１１で必要に応じて置換されたＣ６〜１０アリール、または１個もしくは１個より多くのＲ１１で必要に応じて置換されたＣ７〜１４アラルキルから選択される、項目４６に記載の化合物。
（項目４８）
Ｒ５は、メチル、エチル、イソプロピル、ブチルから選択される、項目４７に記載の化合物。
（項目４９）
Ｒ５は、フェニルまたはベンジルから選択され、各々が必要に応じて、１個または１個より多くのＲ１１で置換されている、項目４７に記載の化合物。
（項目５０）
Ｒ６とＲ７とは、これらが結合している窒素と一緒になって、１個もしくは１個より多くのＲ１０で必要に応じて置換された６員〜１０員のヘテロシクリルを形成する、項目２７に記載の化合物。
（項目５１）
Ｒ６とＲ７とによって、これらが結合している窒素と一緒になって形成される前記ヘテロシクリルは、
【化２３９】
2016500661.tif 000013
から選択され、各々が必要に応じて、１個もしくは１個より多くのＲ１０で置換されている、項目５０に記載の化合物。
（項目５２）
Ｒ６とＲ７とによって、これらが結合している窒素と一緒になって形成される前記ヘテロシクリルは、非置換である、項目５０または５１に記載の化合物。
（項目５３）
Ｒ１０はＣ１〜６アルキルである、項目１〜５２のいずれか１項に記載の化合物。
（項目５４）
２個のジェミナルＲ１０は一緒に、オキソである、項目１〜５２のいずれか１項に記載の化合物。
（項目５５）
Ｒ２は−ＳＲ５である、項目１〜９のいずれか１項に記載の化合物。
（項目５６）
Ｒ５は、１個もしくは１個より多くのＲ１１で必要に応じて置換されたＣ６〜１０アリールである、項目５５に記載の化合物。
（項目５７）
Ｒ５は、必要に応じて置換されたフェニルである、項目５５または５６に記載の化合物。
（項目５８）
Ｒ２は−Ｃ（Ｏ）Ｒ８である、項目１〜９のいずれか１項に記載の化合物。
（項目５９）
Ｒ８は、−ＮＲ１２Ｒ１３から選択される、項目５８に記載の化合物。
（項目６０）
各Ｒ１２および各Ｒ１３は独立して、水素、必要に応じて置換されたＣ１〜６アルキル、１個もしくは１個より多くのＲ１１で必要に応じて置換されたＣ６〜１０アリール、または１個もしくは１個より多くのＲ１１で必要に応じて置換されたＣ７〜１４アラルキルから選択される、項目５９に記載の化合物。
（項目６１）
各Ｒ１２および各Ｒ１３は独立して、水素、Ｃ１〜６アルキル、１個もしくは１個より多くのＲ１１で必要に応じて置換されたフェニル、または１個もしくは１個より多くのＲ１１で必要に応じて置換されたベンジルから選択される、項目６０に記載の化合物。
（項目６２）
前記フェニルまたはベンジルは、非置換である、項目６１に記載の化合物。
（項目６３）
Ｒ２は−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５である、項目１〜９のいずれか１項に記載の化合物。
（項目６４）
Ｒ５は、水素またはＣ１〜６アルキルである、項目６３に記載の化合物。
（項目６５）
各Ｒ１１は独立して、−ＣＮ、ハロゲン、必要に応じて置換されたＣ１〜６アルキル、必要に応じて置換されたＣ１〜６アルコキシ、−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ１〜８アルコキシ、または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３から選択される、項目１〜６４のいずれか１項に記載の化合物。
（項目６６）
Ｒ１１は、−ＣＮ、−Ｃｌ、−Ｆ、−ＣＨ３、−ＯＣＨ３、−ＯＣ２Ｈ５、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−Ｏ−（ＣＨ２）２−ＯＣＨ３、または−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２から選択される、項目６５に記載の化合物。
（項目６７）
Ｒ３は、１個もしくは１個より多くのＲ９で必要に応じて置換された−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ６〜１０アリール）である、項目１〜６６のいずれか１項に記載の化合物。
（項目６８）
Ｒ３は、１個もしくは１個より多くのＲ９で必要に応じて置換された−（ＣＨ２）ｎ−フェニルである、項目６７に記載の化合物。
（項目６９）
ｎは０である、項目６８に記載の化合物。
（項目７０）
Ｒ９は、ヒドロキシ、ハロゲン、必要に応じて置換されたＣ１〜６アルキル、−ＯＲ５、または−ＮＲ１４Ｒ１５から選択される、項目６７〜６９のいずれか１項に記載の化合物。
（項目７１）
Ｒ９は、ヒドロキシ、フルオロ、クロロ、メチル、エチル、またはトリフルオロメチルから選択される、項目７０に記載の化合物。
（項目７２）
Ｒ９は−ＯＲ５である、項目７０に記載の化合物。
（項目７３）
Ｒ５は、水素、Ｃ１〜６アルキル、ハロ置換Ｃ１〜６アルキル、またはＣ２〜８アルコキシアルキルから選択される、項目７２に記載の化合物。
（項目７４）
Ｒ５は、トリフルオロメチル、エチルまたは−（ＣＨ２）２ＯＣＨ３から選択される、項目７３に記載の化合物。
（項目７５）
Ｒ９は−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）Ｒ８である、項目７０に記載の化合物。
（項目７６）
Ｒ９は、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜６アルキル、または−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２から選択される、項目７５に記載の化合物。
（項目７７）
Ｒ３は非置換である、項目６７〜６９に記載の化合物。
（項目７８）
Ｒ３は水素である、項目１および３〜６６のいずれか１項に記載の化合物。
（項目７９）
Ｚは酸素である、項目１〜７７のいずれか１項に記載の化合物。
（項目８０）
実線と破線とによって表される結合は、二重結合である、項目１〜７９のいずれか１項に記載の化合物。
（項目８１）
前記化合物は、表１の化合物８５〜１６２、４０１〜４１４、５２３〜５３８、５４０、５４１、５４３、５４５〜５５１、６６４および６９６〜７０７からなる群より選択される、項目１に記載の化合物。
（項目８２）
式（ＩＩ）：
【化２４０】
2016500661.tif 000014
の構造を有する化合物またはその薬学的に受容可能な塩であって、式（ＩＩ）において、
Ｒ２は、必要に応じて置換されたＣ１〜６アルキル、必要に応じて置換されたＣ２〜６アルケニル、および必要に応じて置換されたＣ２〜６アルキニルからなる群より選択され；
Ｒ３は、水素、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ６〜１０アリール）、−（ＣＨ２）ｎ−（５員〜１０員のヘテロアリール）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ３〜１０カルボシクリル）、および−（ＣＨ２）ｎ−（３員〜１０員のヘテロシクリル）からなる群より選択され、各々が必要に応じて、１個もしくは１個より多くのＲ９で置換されており；
Ｙは、ＮおよびＣＲ４から選択され；
各Ｒ４は独立して、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＳＯ２Ｒ１６、必要に応じて置換されたＣ１〜６アルキル、必要に応じて置換されたＣ２〜６アルケニル、必要に応じて置換されたＣ２〜６アルキニル、必要に応じて置換されたＣ１〜６アルコキシ、１個もしくは１個より多くのＲ１１で必要に応じて置換されたＣ６〜１０アリール、１個もしくは１個より多くのＲ１１で必要に応じて置換されたＣ７〜１４アラルキル、１個もしくは１個より多くのＲ１１で必要に応じて置換された５員〜１０員のヘテロアリールからなる群より選択されるか、
あるいは独立して、２個の隣接するＲ４は、これらが結合している炭素原子と一緒になって、必要に応じて置換されたフェニル、必要に応じて置換された５員〜６員のヘテロアリール、必要に応じて置換されたＣ３〜７カルボシクリル、および必要に応じて置換された３員〜７員のヘテロシクリルからなる群より選択される縮合環を形成し；
各Ｒ９は独立して、ヒドロキシ、ハロゲン、必要に応じて置換されたＣ１〜６アルキル、必要に応じて置換されたＣ２〜６アルケニル、必要に応じて置換されたＣ２〜６アルキニル、必要に応じて置換されたＣ１〜６アルキルチオ、必要に応じて置換されたＣ２〜８アルコキシアルキル、必要に応じて置換されたＣ３〜１０カルボシクリル、必要に応じて置換されたＣ６〜１０アリール、−ＯＲ５、−ＮＲ１４Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＳＯ２Ｒ１６、−ＣＮ、および−ＮＯ２からなる群より選択され；
Ｒ１４は、水素、必要に応じて置換されたＣ１〜６アルキル、必要に応じて置換されたＣ６〜１０アリール、および−Ｃ（Ｏ）Ｒ８からなる群より選択され；
Ｒ１５は、水素、必要に応じて置換されたＣ１〜６アルキル、必要に応じて置換されたＣ６〜１０アリール、および−Ｃ（Ｏ）Ｒ８からなる群より選択され；
各Ｒ８は独立して、水素、必要に応じて置換されたＣ１〜６アルキル、必要に応じて置換されたＣ２〜６アルケニル、必要に応じて置換されたＣ２〜６アルキニル、１個もしくは１個より多くのＲ１１で必要に応じて置換されたＣ６〜１０アリール、１個もしくは１個より多くのＲ１１で必要に応じて置換されたＣ７〜１４アラルキル、−ＮＲ１２Ｒ１３、および−ＯＲ５からなる群より選択され；
各Ｒ１２は独立して、水素、必要に応じて置換されたＣ１〜６アルキル、必要に応じて置換されたＣ２〜６アルケニル、必要に応じて置換されたＣ２〜６アルキニル、１個もしくは１個より多くのＲ１１で必要に応じて置換されたＣ６〜１０アリール、および１個もしくは１個より多くのＲ１１で必要に応じて置換されたＣ７〜１４アラルキルからなる群より選択され；
各Ｒ１３は独立して、水素、必要に応じて置換されたＣ１〜６アルキル、必要に応じて置換されたＣ２〜６アルケニル、必要に応じて置換されたＣ２〜６アルキニル、１個もしくは１個より多くのＲ１１で必要に応じて置換されたＣ６〜１０アリール、および１個もしくは１個より多くのＲ１１で必要に応じて置換されたＣ７〜１４アラルキルからなる群より選択され；
各Ｒ５は独立して、水素、必要に応じて置換されたＣ１〜６アルキル、必要に応じて置換されたＣ２〜６アルケニル、必要に応じて置換されたＣ２〜６アルキニル、必要に応じて置換されたＣ２〜８アルコキシアルキル、１個もしくは１個より多くのＲ１１で必要に応じて置換されたＣ６〜１０アリール、１個もしくは１個より多くのＲ１１で必要に応じて置換されたＣ７〜１４アラルキル、および１個もしくは１個より多くのＲ１０で必要に応じて置換された−（ＣＨ２）ｎ−（３員〜１０員のヘテロシクリル）からなる群より選択され；
各Ｒ１０は独立して、必要に応じて置換されたＣ１〜６アルキル、必要に応じて置換されたＣ２〜６アルケニル、および必要に応じて置換されたＣ２〜６アルキニルからなる群より選択されるか、または独立して、２個のジェミナルＲ１０は一緒に、オキソであり；
各Ｒ１１は独立して、ハロゲン、−ＣＮ、必要に応じて置換されたＣ１〜６アルキル、必要に応じて置換されたＣ２〜６アルケニル、必要に応じて置換されたＣ２〜６アルキニル、および必要に応じて置換されたＣ１〜６アルコキシからなる群より選択され；
各Ｒ１６は独立して、必要に応じて置換されたＣ１〜６アルキル、必要に応じて置換されたＣ２〜６アルケニル、必要に応じて置換されたＣ２〜６アルキニル、１個もしくは１個より多くのＲ１１で必要に応じて置換されたＣ６〜１０アリール、１個もしくは１個より多くのＲ１１で必要に応じて置換されたＣ７〜１４アラルキル、−ＮＲ１２Ｒ１３、および−ＯＲ５からなる群より選択され；
Ｚは、酸素および硫黄から選択され；
各ｎは独立して、０〜４の整数であり；そして
実線と破線とによって表される結合は独立して、単結合および二重結合からなる群より選択される、
化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
（項目８３）
Ｒ３が水素である場合、
【化２４１】
2016500661.tif 000015
は
【化２４２】
2016500661.tif 000016
であり、そして２個の隣接するＲ４は、これらが結合している炭素原子と一緒になって、必要に応じて置換された５員もしくは６員のヘテロアリール、または必要に応じて置換された５員もしくは６員のヘテロシクリルから選択される縮合環を形成する、項目８２に記載の化合物。
（項目８４）
式（ＩＩ）は、式（ＩＩａ）：
【化２４３】
2016500661.tif 000017
によってもまた表され、
Ｒ３は、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ６〜１０アリール）、−（ＣＨ２）ｎ−（５員〜１０員のヘテロアリール）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ３〜１０カルボシクリル）、および−（ＣＨ２）ｎ−（３員〜１０員のヘテロシクリル）からなる群より選択され、各々が必要に応じて、１個もしくは１個より多くのＲ９で置換されており；そして
各Ｒ９は独立して、ハロゲン、必要に応じて置換されたＣ１〜６アルキル、必要に応じて置換されたＣ２〜６アルケニル、必要に応じて置換されたＣ２〜６アルキニル、必要に応じて置換されたＣ１〜６アルキルチオ、必要に応じて置換されたＣ２〜８アルコキシアルキル、必要に応じて置換されたＣ３〜１０カルボシクリル、必要に応じて置換されたＣ６〜１０アリール、−ＯＲ５、−ＮＲ１４Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＳＯ２Ｒ１６、および−ＮＯ２からなる群より選択される、
項目８２に記載の化合物。
（項目８５）
Ｒ２は、必要に応じて置換されたＣ１〜６アルキルから選択される、項目８２〜８４のいずれか１項に記載の化合物。
（項目８６）
Ｒ２は、メチル、エチル、イソプロピル、またはトリフルオロメチルから選択される、項目８５に記載の化合物。
（項目８７）
Ｒ２はメチルである、項目８６に記載の化合物。
（項目８８）
Ｒ３は水素である、項目８２、８３、および８５〜８７のいずれか１項に記載の化合物。
（項目８９）
Ｒ３は、１個もしくは１個より多くのＲ９で必要に応じて置換された−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ６〜１０アリール）から選択される、項目８２〜８７のいずれか１項に記載の化合物。
（項目９０）
Ｒ３は、１個もしくは１個より多くのＲ９で必要に応じて置換された−（ＣＨ２）ｎ−フェニルである、項目８９に記載の化合物。
（項目９１）
Ｒ３は、１個もしくは１個より多くのＲ９で必要に応じて置換された−（ＣＨ２）ｎ−（９員ヘテロシクリル）から選択される、項目８２および８４〜８７のいずれか１項に記載の化合物。
（項目９２）
Ｒ３は、
【化２４４】
2016500661.tif 000018
から選択され、各々が必要に応じて、１個もしくは１個より多くのＲ９で置換されている、項目９１に記載の化合物。
（項目９３）
Ｒ３は、１個もしくは１個より多くのＲ９で必要に応じて置換された−（ＣＨ２）ｎ−（１０員ヘテロシクリル）から選択される、項目８２および８４〜８７のいずれか１項に記載の化合物。
（項目９４）
Ｒ３は、
【化２４５】
2016500661.tif 000019
から選択され、各々が必要に応じて、１個もしくは１個より多くのＲ９で置換されている、項目９３に記載の化合物。
（項目９５）
ｎは０である、項目８９〜９４のいずれか１項に記載の化合物。
（項目９６）
各Ｒ９は独立して、シアノ、ハロゲン、必要に応じて置換されたＣ１〜６アルキル、−ＯＲ５、−ＮＲ１４Ｒ１５または−Ｃ（Ｏ）Ｒ８から選択される、項目８２〜９５のいずれか１項に記載の化合物。
（項目９７）
Ｒ９は、メチル、エチル、プロピル  イソプロピル、またはトリフルオロメチルから選択される、項目９６に記載の化合物。
（項目９８）
Ｒ９は、フルオロまたはクロロから選択される、項目９６に記載の化合物。
（項目９９）
Ｒ９は−ＯＲ５であり、ここでＲ５は、必要に応じて置換されたＣ１〜６アルキルから選択される、項目９６に記載の化合物。
（項目１００）
Ｒ５は、メチル、エチル、プロピル、イソプロピルまたはトリフルオロメチルから選択される、項目９６または９９に記載の化合物。
（項目１０１）
Ｒ９は−ＮＲ１４Ｒ１５であり、ここで各Ｒ１４および各Ｒ１５は独立して、水素、Ｃ１〜６アルキルまたは−Ｃ（Ｏ）Ｒ８から選択される、項目９６に記載の化合物。
（項目１０２）
Ｒ８は、必要に応じて置換されたＣ１〜６アルキル、−ＯＲ５または−ＮＲ１２Ｒ１３から選択される、項目１０１に記載の化合物。
（項目１０３）
各Ｒ１２および各Ｒ１３は独立して、水素またはＣ１〜６アルキルから選択される、項目１０２に記載の化合物。
（項目１０４）
Ｒ５は、水素またはＣ１〜６アルキルから選択される、項目１０２に記載の化合物。
（項目１０５）
各Ｒ１４および各Ｒ１５は独立して、水素、メチル、エチル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２，−Ｃ（Ｏ）ＯＨまたは−Ｃ（Ｏ）ＯＥｔから選択される、項目９６および１０１〜１０３のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１０６）
Ｒ９は−Ｃ（Ｏ）Ｒ８である、項目９６に記載の化合物。
（項目１０７）
Ｒ８は、必要に応じて置換されたＣ１〜６アルキルまたは−ＮＲ１２Ｒ１３から選択される、項目９６または１０６に記載の化合物。
（項目１０８）
Ｒ１２またはＲ１３の各々は独立して、水素またはＣ１〜６アルキルから選択される、項目１０７に記載の化合物。
（項目１０９）
Ｒ３は非置換である、項目８９〜９５のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１１０）
全てのＹがＣＲ４である、項目８２〜１０９のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１１１）
【化２４６】
2016500661.tif 000020
における少なくとも１個のＹは、Ｎである、項目８２〜１０９のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１１２）
【化２４７】
2016500661.tif 000021
は、
【化２４８】
2016500661.tif 000022
から選択され、各々が、１個〜４個のＲ４で必要に応じて置換されている、項目１１１に記載の化合物。
（項目１１３）
【化２４９】
2016500661.tif 000023
におけるＹのうちの２個は、Ｎである、項目１１１に記載の化合物。
（項目１１４）
【化２５０】
2016500661.tif 000024
は、
【化２５１】
2016500661.tif 000025
から選択され、各々が、１個〜３個のＲ４で必要に応じて置換されている、項目１１３に記載の化合物。
（項目１１５）
Ｒ４は、水素、ハロゲン、−ＣＮ、必要に応じて置換されたＣ１〜６アルキル、必要に応じて置換されたＣ１〜６アルコキシまたは１個もしくは１個より多くのＲ１１で必要に応じて置換された５員のヘテロアリールから選択される、項目８２〜１１４のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１１６）
Ｒ４は、水素、フルオロ、クロロ、メチル、エチル、メトキシ、エトキシまたはチアゾリルから選択される、項目１１５に記載の化合物。
（項目１１７）
２個の隣接するＲ４は、これらが結合している炭素原子と一緒になって、必要に応じて置換された５員もしくは６員のヘテロアリール、または必要に応じて置換された５員もしくは６員のヘテロシクリルから選択される縮合環を形成する、項目８２〜１１４のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１１８）
２個の隣接するＲ４が、これらが結合している炭素原子と一緒になることにより形成される、前記必要に応じて置換された５員もしくは６員のヘテロシクリルは、
【化２５２】
2016500661.tif 000026
から選択され、ここで各Ｒ１７は独立して、水素、必要に応じて置換されたＣ１〜６アルキル、必要に応じて置換されたＣ３〜６シクロアルキル、１個もしくは１個より多くのＲ１１で必要に応じて置換されたＣ６〜１０アリール、１個もしくは１個より多くのＲ１１で必要に応じて置換されたＣ７〜１４アラルキル、または必要に応じて置換されたＣ２〜８アルコキシアルキルから選択される、項目１１７に記載の化合物。
（項目１１９）
Ｒ１７は、水素、メチル、エチル、−（ＣＨ２）２ＯＨまたは−（ＣＨ２）２ＯＣＨ３から選択される、項目１１８に記載の化合物。
（項目１２０）
２個の隣接するＲ４が、これらが結合している炭素原子と一緒になることにより形成される、前記必要に応じて置換された５員もしくは６員のヘテロアリールは、
【化２５３】
2016500661.tif 000027
から選択され、ここで各Ｒ１８は独立して、水素、必要に応じて置換されたＣ１〜６アルキル、必要に応じて置換されたＣ３〜６シクロアルキル、１個もしくは１個より多くのＲ１１で必要に応じて置換されたＣ６〜１０アリール、１個もしくは１個より多くのＲ１１で必要に応じて置換されたＣ７〜１４アラルキル、または必要に応じて置換されたＣ２〜８アルコキシアルキルから選択される、項目１１７に記載の化合物。
（項目１２１）
Ｒ１８は、水素またはメチルから選択される、項目１２０に記載の化合物。
（項目１２２）
２個の隣接するＲ４が、これらが結合している炭素原子と一緒になることにより形成される、前記５員もしくは６員のヘテロアリール上または前記５員もしくは６員のヘテロシクリル上の置換基は、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、オキソまたはハロゲンから選択される、項目１１７〜１２１のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１２３）
２個の隣接するＲ４が、これらが結合している炭素原子と一緒になることにより形成される、前記５員もしくは６員のヘテロアリール上または前記５員もしくは６員のヘテロシクリル上の置換基は、メチル、フルオロ、またはオキソから選択される、項目１２２に記載の化合物。
（項目１２４）
Ｚは酸素である、項目８２〜１２３のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１２５）
実線と破線とによって表される結合は、二重結合であり、ただし、２個の隣接するＲ４が、これらが結合している炭素原子と一緒になることにより形成される、前記必要に応じて置換された５員もしくは６員のヘテロアリールが、
【化２５４】
2016500661.tif 000028
から選択される場合、
【化２５５】
2016500661.tif 000029
において実線と破線とによって表される結合のうちの１つは単結合である、項目８２、８３および８５〜１２４のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１２６）
前記化合物は、表１の化合物１６３〜２１６、２４１〜２４３、２４５、２４６、２４８〜２５２、２５４、２５５、２５８〜２６１、２６３、４１５〜４３０、５５２〜５６１、５６６および６２９からなる群より選択される、項目８２に記載の化合物。
（項目１２７）
式（ＩＩＩ）：
【化２５６】
2016500661.tif 000030
の構造を有する化合物またはその薬学的に受容可能な塩であって、式（ＩＩＩ）において、
Ｒ１は、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＳＯ２Ｒ１６、１個もしくは１個より多くのＲ４で必要に応じて置換されたＣ１〜６アルキル、１個もしくは１個より多くのＲ４で必要に応じて置換されたＣ２〜６アルケニル、１個もしくは１個より多くのＲ４で必要に応じて置換されたＣ２〜６アルキニル、１個もしくは１個より多くのＲ４で必要に応じて置換されたＣ６〜１０アリール、１個もしくは１個より多くのＲ４で必要に応じて置換された５員〜１０員のヘテロアリール、１個もしくは１個より多くのＲ４で必要に応じて置換されたＣ３〜１０カルボシクリル、および１個もしくは１個より多くのＲ４で必要に応じて置換された３員〜１０員のヘテロシクリルからなる群より選択され；
Ｒ３は、水素、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ６〜１０アリール）、−（ＣＨ２）ｎ−（５員〜１０員のヘテロアリール）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ３〜１０カルボシクリル）、および−（ＣＨ２）ｎ−（３員〜１０員のヘテロシクリル）からなる群より選択され、各々が必要に応じて、１個もしくは１個より多くのＲ９で置換されており；
環Ａは、フェニル、５員〜６員のヘテロアリール、Ｃ３〜７カルボシクリル、および３員〜７員のヘテロシクリルからなる群より選択され、各々が必要に応じて、１個もしくは１個より多くのＲ４で置換されており；
各Ｒ４は独立して、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＳＯ２Ｒ１６、必要に応じて置換されたＣ１〜６アルキル、必要に応じて置換されたＣ２〜６アルケニル、必要に応じて置換されたＣ２〜６アルキニル、必要に応じて置換されたＣ１〜６アルコキシ、必要に応じて置換されたＣ６〜１０アリールであって、１個もしくは１個より多くのＲ１１で必要に応じて置換されたもの、１個もしくは１個より多くのＲ１１で必要に応じて置換されたＣ７〜１４アラルキル、１個もしくは１個より多くのＲ１１で必要に応じて置換された５員〜１０員のヘテロアリールからなる群より選択されるか、または独立して、２個のジェミナルＲ４は一緒に、オキソであり；
各Ｒ９は独立して、ヒドロキシ、ハロゲン、必要に応じて置換されたＣ１〜６アルキル、必要に応じて置換されたＣ２〜６アルケニル、必要に応じて置換されたＣ２〜６アルキニル、必要に応じて置換されたＣ１〜６アルキルチオ、必要に応じて置換されたＣ２〜８アルコキシアルキル、必要に応じて置換されたＣ３〜１０カルボシクリル、必要に応じて置換されたＣ６〜１０アリール、−ＯＲ５、−ＮＲ１４Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＳＯ２Ｒ１６、−ＣＮ、および−ＮＯ２からなる群より選択され；
Ｒ１４は、水素、必要に応じて置換されたＣ１〜６アルキル、必要に応じて置換されたＣ６〜１０アリール、および−Ｃ（Ｏ）Ｒ８からなる群より選択され；
Ｒ１５は、水素、必要に応じて置換されたＣ１〜６アルキル、必要に応じて置換されたＣ６〜１０アリール、および−Ｃ（Ｏ）Ｒ８からなる群より選択され；
各Ｒ８は独立して、水素、必要に応じて置換されたＣ１〜６アルキル、必要に応じて置換されたＣ２〜６アルケニル、必要に応じて置換されたＣ２〜６アルキニル、１個もしくは１個より多くのＲ１１で必要に応じて置換されたＣ６〜１０アリール、１個もしくは１個より多くのＲ１１で必要に応じて置換されたＣ７〜１４アラルキル、−ＮＲ１２Ｒ１３、および−ＯＲ５からなる群より選択され；
各Ｒ１２は独立して、水素、必要に応じて置換されたＣ１〜６アルキル、必要に応じて置換されたＣ２〜６アルケニル、必要に応じて置換されたＣ２〜６アルキニル、１個もしくは１個より多くのＲ１１で必要に応じて置換されたＣ６〜１０アリール、および１個もしくは１個より多くのＲ１１で必要に応じて置換されたＣ７〜１４アラルキルからなる群より選択され；
各Ｒ１３は独立して、水素、必要に応じて置換されたＣ１〜６アルキル、必要に応じて置換されたＣ２〜６アルケニル、必要に応じて置換されたＣ２〜６アルキニル、１個もしくは１個より多くのＲ１１で必要に応じて置換されたＣ６〜１０アリール、および１個もしくは１個より多くのＲ１１で必要に応じて置換されたＣ７〜１４アラルキルからなる群より選択され；
各Ｒ５は独立して、水素、必要に応じて置換されたＣ１〜６アルキル、必要に応じて置換されたＣ２〜６アルケニル、必要に応じて置換されたＣ２〜６アルキニル、必要に応じて置換されたＣ２〜８アルコキシアルキル、１個もしくは１個より多くのＲ１１で必要に応じて置換されたＣ６〜１０アリール、１個もしくは１個より多くのＲ１１で必要に応じて置換されたＣ７〜１４アラルキル、および１個もしくは１個より多くのＲ１０で必要に応じて置換された−（ＣＨ２）ｎ−（３員〜１０員のヘテロシクリル）からなる群より選択され；
各Ｒ１０は独立して、必要に応じて置換されたＣ１〜６アルキル、必要に応じて置換されたＣ２〜６アルケニル、および必要に応じて置換されたＣ２〜６アルキニルからなる群より選択されるか、または独立して、２個のジェミナルＲ１０は一緒に、オキソであり；
各Ｒ１１は独立して、ハロゲン、−ＣＮ、必要に応じて置換されたＣ１〜６アルキル、必要に応じて置換されたＣ２〜６アルケニル、必要に応じて置換されたＣ２〜６アルキニル、および必要に応じて置換されたＣ１〜６アルコキシからなる群より選択され；
各Ｒ１６は独立して、必要に応じて置換されたＣ１〜６アルキル、必要に応じて置換されたＣ２〜６アルケニル、必要に応じて置換されたＣ２〜６アルキニル、１個もしくは１個より多くのＲ１１で必要に応じて置換されたＣ６〜１０アリール、１個もしくは１個より多くのＲ１１で必要に応じて置換されたＣ７〜１４アラルキル、−ＮＲ１２Ｒ１３、および−ＯＲ５からなる群より選択され；
Ｚは、酸素および硫黄から選択され；
各ｎは独立して、０〜４の整数であり；そして
実線と破線とによって表される結合は独立して、単結合および二重結合からなる群より選択され、ただし、
Ｒ３がＨである場合、Ｒ１は、１個もしくは１個より多くのＲ４で必要に応じて置換されたＣ６〜１０アリール、または１個もしくは１個より多くのＲ４で必要に応じて置換された５員〜１０員のヘテロアリールから選択され；
Ｒ３が、１個もしくは１個より多くのＲ９で必要に応じて置換されたフェニルであり、かつＺがＯである場合；環Ａは、必要に応じて置換されたフェニルではあり得ず；
環Ａが、シクロペンテニル、必要に応じて置換されたピロリルまたは必要に応じて置換されたジヒドロピロリジニルから選択され、Ｒ３が、１個または１個より多くのＲ９で必要に応じて置換されたフェニルであり、かつＺがＯである場合；Ｒ１は、ハロゲンでも、３−メトキシフェニルでも、３，５−ジメトキシフェニルでもなく；
環Ａがピリジルであり、Ｒ１が、必要に応じて置換されたフェニル、かつＺがＯである場合；Ｒ３におけるｎはゼロであり、そしてＲ３はハロゲン置換フェニルではなく；
環Ａが、必要に応じて置換されたピリミジルであり、Ｒ３が、フェニルまたはベンジルであり、かつＺがＯである場合；Ｒ１は、メチルでもベンジルでもなく；
環Ａが、必要に応じて置換されたフラニルであり、Ｒ３が、１個もしくは１個より多くのＲ９で必要に応じて置換されたフェニルであり、かつＺがＯである場合；Ｒ１はフルオロではなく；
環Ａが、必要に応じて置換されたピロリルであり、Ｒ３が、１個もしくは１個より多くのＲ９で必要に応じて置換されたフェニルであり、かつＺがＯである場合；Ｒ１はメチルではなく；
環Ａがテトラヒドロフラニルであり、Ｒ３がフェニルであり、かつＺがＯである場合；Ｒ１は、メチルでもフェニルでもなく；そして
環Ａがピラジニルであり、Ｒ３が４−ＮＯ２−フェニルであり、かつＺがＯである場合；Ｒ１はメチルではない、
化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
（項目１２８）
Ｒ３は、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ６〜１０アリール）、−（ＣＨ２）ｎ−（５員〜１０員のヘテロアリール）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ３〜１０カルボシクリル）、および−（ＣＨ２）ｎ−（３員〜１０員のヘテロシクリル）からなる群より選択され、各々が必要に応じて、１個もしくは１個より多くのＲ９で置換されており；そして
各Ｒ９は独立して、ハロゲン、必要に応じて置換されたＣ１〜６アルキル、必要に応じて置換されたＣ２〜６アルケニル、必要に応じて置換されたＣ２〜６アルキニル、必要に応じて置換されたＣ１〜６アルキルチオ、必要に応じて置換されたＣ２〜８アルコキシアルキル、必要に応じて置換されたＣ３〜１０カルボシクリル、必要に応じて置換されたＣ６〜１０アリール、−ＯＲ５、−ＮＲ１４Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＳＯ２Ｒ１６、および−ＮＯ２からなる群より選択される、
項目１２７に記載の化合物。
（項目１２９）
Ｒ１は、ハロゲン、１個もしくは１個より多くのＲ４で必要に応じて置換されたＣ１〜６アルキル、１個もしくは１個より多くのＲ４で必要に応じて置換されたＣ６〜１０アリール、または１個もしくは１個より多くのＲ４で必要に応じて置換された５員〜６員のヘテロアリールから選択される、項目１２７に記載の化合物。
（項目１３０）
Ｒ１は、ブロモまたはフルオロである、項目１２９に記載の化合物。
（項目１３１）
Ｒ１は、１個もしくは１個より多くのＲ４で必要に応じて置換されたメチルである、項目１２９に記載の化合物。
（項目１３２）
Ｒ１は、１個もしくは１個より多くのＲ４で必要に応じて置換されたフェニルである、項目１２９に記載の化合物。
（項目１３３）
Ｒ１は、１個もしくは１個より多くのＲ４で必要に応じて置換されたピリダジニルである、項目１２９に記載の化合物。
（項目１３４）
Ｒ１は、１個または１個より多くのＲ４で必要に応じて置換されたピラゾリルまたは１−メチルピラゾリルである、項目１２９に記載の化合物。
（項目１３５）
Ｒ３は水素である、項目１２７〜１３４のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１３６）
Ｒ３は、１個もしくは１個より多くのＲ９で必要に応じて置換された−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ６〜１０アリール）から選択される、項目１２７〜１３４のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１３７）
Ｒ３は、１個もしくは１個より多くのＲ９で必要に応じて置換されたフェニルである、項目１３６に記載の化合物。
（項目１３８）
Ｒ３は非置換である、項目１３６または１３７に記載の化合物。
（項目１３９）
Ｒ９は、シアノ、ハロゲン、必要に応じて置換されたＣ１〜６アルキル、または必要に応じて置換されたＣ１〜６アルコキシから選択される、項目１３６または１３７に記載の化合物。
（項目１４０）
Ｒ９は、シアノ、フルオロ、クロロ、メチル、エチル、エトキシ、メトキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシまたはジフルオロメトキシから選択される、項目１３９に記載の化合物。
（項目１４１）
環Ａは、６員ヘテロアリール、５員ヘテロシクリルまたは６員ヘテロシクリルから選択され、各々が必要に応じて、１個または１個より多くのＲ４で置換されている、項目１２７〜１４０のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１４２）
環Ａは、
【化２５７】
2016500661.tif 000031
から選択され、各々が必要に応じて、１個もしくは１個より多くのＲ４で置換されており；そして各Ｒ１７は独立して、水素、必要に応じて置換されたＣ１〜６アルキル、必要に応じて置換されたＣ３〜６シクロアルキル、必要に応じて置換されたＣ２〜８アルコキシアルキル、必要に応じて置換されたＣ−カルボキシ、アシル、１個もしくは１個より多くのＲ１１で必要に応じて置換されたＣ６〜１０アリール、または１個もしくは１個より多くのＲ１１で必要に応じて置換されたＣ７〜１４アラルキルから選択される、項目１４１に記載の化合物。
（項目１４３）
環Ａは、
【化２５８】
2016500661.tif 000032
から選択され、各々が必要に応じて、１個もしくは１個より多くのＲ４で置換されている、項目１４２に記載の化合物。
（項目１４４）
環Ａは、
【化２５９】
2016500661.tif 000033
から選択され、各々が必要に応じて、１個もしくは１個より多くのＲ４で置換されている、項目１４２または１４３に記載の化合物。
（項目１４５）
Ｒ１７は、水素、メチル、エチル、イソプロピル、シクロプロピル、−（ＣＨ２）２Ｆ、−（ＣＨ２）２ＯＨ、−（ＣＨ２）２ＯＣＨ３、−（ＣＨ２）２ＯＣ２Ｈ５、−（ＣＨ２）２ＯＣ３Ｈ７、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−ｔ−Ｂｕ、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ３またはベンジルから選択される、項目１４２〜１４４のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１４６）
Ｒ４は、ハロゲン、必要に応じて置換されたＣ１〜６アルキル、または１個もしくは１個より多くのＲ１１で必要に応じて置換されたＣ７〜１４アラルキルから選択されるか、あるいは２個のジェミナルＲ４は一緒に、オキソである、項目１２７〜１４５のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１４７）
Ｒ４は、フルオロ、メチル、トリフルオロメチル、−（ＣＨ２）２ＯＨ、ベンジルから選択されるか、または２個のジェミナルＲ４は一緒に、オキソである、項目１４６に記載の化合物。
（項目１４８）
環Ａは非置換である、項目１４１〜１４５のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１４９）
Ｚは酸素である、項目１２７〜１４８のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１５０）
実線と破線とによって表される結合は、二重結合であり、ただし、環Ａが
【化２６０】
2016500661.tif 000034
である場合、実線と破線とによって表される結合のうちの１つは単結合である、項目１２７〜１４９のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１５１）
前記化合物は、表１の化合物２９〜６３、３９２〜４００、５６８〜５７５、５７７、５７９〜５８９、５９１〜５９４、５９６〜６１０、６１４、６１５、６１７、６１９、６２０、６２４〜６２６、６３０〜６３６、６３９〜６６１、６６５、および６６９〜６９５からなる群より選択される、項目１２７〜１５０のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１５２）
式（ＩＶ）：
【化２６１】
2016500661.tif 000035
の構造を有する化合物またはその薬学的に受容可能な塩であって、式（ＩＶ）において
Ｒ１は、水素、１個もしくは１個より多くのＲ４で必要に応じて置換されたＣ１〜６アルキル、１個もしくは１個より多くのＲ４で必要に応じて置換されたＣ２〜６アルケニル、１個もしくは１個より多くのＲ４で必要に応じて置換されたＣ２〜６アルキニル、１個もしくは１個より多くのＲ４で必要に応じて置換されたＣ６〜１０アリール、１個もしくは１個より多くのＲ４で必要に応じて置換された５員〜１０員のヘテロアリール、１個もしくは１個より多くのＲ４で必要に応じて置換されたＣ３〜１０カルボシクリル、および１個もしくは１個より多くのＲ４で必要に応じて置換された３員〜１０員のヘテロシクリルからなる群より選択され；
各Ｒ２は独立して、水素、ハロゲン、必要に応じて置換されたＣ１〜６アルキル、必要に応じて置換されたＣ２〜６アルケニル、必要に応じて置換されたＣ２〜６アルキニル、−ＣＮ、−ＯＲ５、−ＮＲ６Ｒ７、および−Ｃ（Ｏ）Ｒ８からなる群より選択されるか、
あるいは両方のＲ２は、これらが結合している炭素原子と一緒になって、フェニル、５員〜６員のヘテロアリール、Ｃ３〜７カルボシクリル、および３員〜７員のヘテロシクリルからなる群より選択される縮合環を形成し、各々が必要に応じて、１個もしくは１個より多くのＲ４で置換されており；
各Ｒ４は独立して、ハロゲン、−ＣＮ、必要に応じて置換されたＣ１〜６アルキル、必要に応じて置換されたＣ２〜６アルケニル、必要に応じて置換されたＣ２〜６アルキニル、および必要に応じて置換されたＣ１〜６アルコキシからなる群より選択され；
各Ｒ５は独立して、水素、必要に応じて置換されたＣ１〜６アルキル、必要に応じて置換されたＣ２〜６アルケニル、必要に応じて置換されたＣ２〜６アルキニル、必要に応じて置換されたＣ２〜８アルコキシアルキル、１個もしくは１個より多くのＲ１１で必要に応じて置換されたＣ６〜１０アリール、１個もしくは１個より多くのＲ１１で必要に応じて置換されたＣ７〜１４アラルキル、１個もしくは１個より多くのＲ１０で必要に応じて置換された−（ＣＨ２）ｎ−（３員〜１０員のヘテロシクリル）、および１個もしくは１個より多くのＲ１１で必要に応じて置換された−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ６〜１０アリール）からなる群より選択され；
Ｒ６は、水素、必要に応じて置換されたＣ１〜６アルキル、必要に応じて置換されたＣ２〜６アルケニル、必要に応じて置換されたＣ２〜６アルキニル、１個もしくは１個より多くのＲ１１で必要に応じて置換されたＣ６〜１０アリール、１個もしくは１個より多くのＲ１１で必要に応じて置換されたＣ７〜１４アラルキル、１個もしくは１個より多くのＲ１１で必要に応じて置換された（５員〜１０員のヘテロアリール）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、および−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５からなる群より選択され；
Ｒ７は、水素、必要に応じて置換されたＣ１〜６アルキル、必要に応じて置換されたＣ２〜６アルケニル、必要に応じて置換されたＣ２〜６アルキニル、１個もしくは１個より多くのＲ１１で必要に応じて置換されたＣ６〜１０アリール、１個もしくは１個より多くのＲ１１で必要に応じて置換されたＣ７〜１４アラルキル、１個もしくは１個より多くのＲ１１で必要に応じて置換された（５員〜１０員のヘテロアリール）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、および−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５からなる群より選択されるか；
あるいはＲ６とＲ７とは、これらが結合している窒素と一緒になって、１個もしくは１個より多くのＲ１０で必要に応じて置換された３員〜１０員のヘテロシクリルを形成し；
各Ｒ８は独立して、必要に応じて置換されたＣ１〜６アルキル、必要に応じて置換されたＣ２〜６アルケニル、必要に応じて置換されたＣ２〜６アルキニル、−ＮＲ１２Ｒ１３、および−ＯＲ５からなる群より選択され；
各Ｙは独立して、ＮまたはＣＲ９であり；
各Ｒ９は独立して、ハロゲン、必要に応じて置換されたＣ１〜６アルキル、必要に応じて置換されたＣ２〜６アルケニル、必要に応じて置換されたＣ２〜６アルキニル、必要に応じて置換されたＣ１〜６アルコキシ、および−ＮＲ１４Ｒ１５からなる群より選択されるか、
あるいは独立して、２個の隣接するＲ９は、これらが結合している環原子と一緒になって、縮合した必要に応じて置換された３員〜１０員のヘテロシクリル、または縮合した必要に応じて置換された５員〜１０員のヘテロアリールを形成し；
各Ｒ１０は独立して、オキソ、必要に応じて置換されたＣ１〜６アルキル、必要に応じて置換されたＣ２〜６アルケニル、および必要に応じて置換されたＣ２〜６アルキニルからなる群より選択され；
各Ｒ１１は独立して、ハロゲン、−ＣＮ、必要に応じて置換されたＣ１〜６アルキル、必要に応じて置換されたＣ２〜６アルケニル、必要に応じて置換されたＣ２〜６アルキニル、および必要に応じて置換されたＣ１〜６アルコキシからなる群より選択され；
各Ｒ１２は独立して、水素、必要に応じて置換されたＣ１〜６アルキル、必要に応じて置換されたＣ２〜６アルケニル、必要に応じて置換されたＣ２〜６アルキニル、１個もしくは１個より多くのＲ１１で必要に応じて置換されたＣ６〜１０アリール、および１個もしくは１個より多くのＲ１１で必要に応じて置換されたＣ７〜１４アラルキルからなる群より選択され；
各Ｒ１３は独立して、水素、必要に応じて置換されたＣ１〜６アルキル、必要に応じて置換されたＣ２〜６アルケニル、必要に応じて置換されたＣ２〜６アルキニル、１個もしくは１個より多くのＲ１１で必要に応じて置換されたＣ６〜１０アリール、および１個もしくは１個より多くのＲ１１で必要に応じて置換されたＣ７〜１４アラルキルからなる群より選択され；
Ｒ１４は、水素、必要に応じて置換されたＣ１〜６アルキル、必要に応じて置換されたＣ６〜１０アリール、および−Ｃ（Ｏ）Ｒ８からなる群より選択され；
Ｒ１５は、水素、必要に応じて置換されたＣ１〜６アルキル、必要に応じて置換されたＣ６〜１０アリール、および−Ｃ（Ｏ）Ｒ８からなる群より選択され；
Ｚは、酸素および硫黄から選択され；
ｎは、０〜４の整数であり；
ｍは、１〜４の整数であり；そして
実線と破線とによって表される結合は独立して、単結合および二重結合からなる群より選択される、
化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
（項目１５３）
Ｒ１は、水素、１個もしくは１個より多くのＲ４で必要に応じて置換されたＣ１〜６アルキル、または１個もしくは１個より多くのＲ４で必要に応じて置換された５員ヘテロアリールからなる群より選択される、項目１５２に記載の化合物。
（項目１５４）
Ｒ１は、メチル、フェニル、ピラゾリル、または１−メチルピラゾリルから選択され、各々が必要に応じて、１個または１個より多くのＲ４で置換されている、項目１５３に記載の化合物。
（項目１５５）
Ｒ１は非置換である、項目１５４に記載の化合物。
（項目１５６）
Ｒ２は、水素または必要に応じて置換されたＣ１〜６アルキルから選択される、項目１５２〜１５４のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１５７）
全てのＹがＣＲ４である、項目１５２〜１５６のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１５８）
少なくとも１個のＹがＮである、項目１５２〜１５６のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１５９）
Ｒ４は、ハロゲン、Ｃ１〜６アルキルまたはＣ１〜６アルコキシから選択される、項目１５２〜１５８のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１６０）
Ｒ４は、フルオロまたはメチルから選択される、項目１５９に記載の化合物。
（項目１６１）
ｍは１である、項目１５２〜１６０のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１６２）
ｍは２である、項目１５２〜１６０のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１６３）
ｍは３である、項目１５２〜１６０のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１６４）
Ｚは酸素である、項目１５２〜１６３のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１６５）
実線と破線とによって表される結合は、二重結合である、項目１５２〜１６４のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１６６）
前記化合物は、表１の化合物２１〜２６からなる群より選択される、項目１５２に記載の化合物。
（項目１６７）
式（Ｖ）：
【化２６２】
2016500661.tif 000036
の構造を有する化合物またはその薬学的に受容可能な塩であって、式（Ｖ）において、
Ａは、１個もしくは１個より多くのＲ４で必要に応じて置換されたＣ５〜７カルボシクリルであり；
各Ｒ２は独立して、水素、ハロゲン、必要に応じて置換されたＣ１〜６アルキル、必要に応じて置換されたＣ２〜６アルケニル、必要に応じて置換されたＣ２〜６アルキニル、−ＣＮ、−ＯＲ５、−ＮＲ６Ｒ７、および−Ｃ（Ｏ）Ｒ８からなる群より選択されるか、
あるいは両方のＲ２は、これらが結合している炭素原子と一緒になって、フェニル、５員〜６員のヘテロアリール、Ｃ３〜７カルボシクリル、および３員〜７員のヘテロシクリルからなる群より選択される縮合環を形成し、各々が必要に応じて、１個もしくは１個より多くのＲ４で置換されており；
Ｒ３は、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ６〜１０アリール）、−（ＣＨ２）ｎ−（５員〜１０員のヘテロアリール）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ３〜１０カルボシクリル）、および−（ＣＨ２）ｎ−（３員〜１０員のヘテロシクリル）からなる群より選択され、各々が必要に応じて、１個もしくは１個より多くのＲ９で置換されており；
各Ｒ４は独立して、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＳＯ２Ｒ１６、必要に応じて置換されたＣ１〜６アルキル、必要に応じて置換されたＣ２〜６アルケニル、必要に応じて置換されたＣ２〜６アルキニル、必要に応じて置換されたＣ１〜６アルコキシ、必要に応じて置換されたＣ６〜１０アリールであって、１個もしくは１個より多くのＲ１１で必要に応じて置換されたもの、１個もしくは１個より多くのＲ１１で必要に応じて置換されたＣ７〜１４アラルキル、１個もしくは１個より多くのＲ１１で必要に応じて置換された５員〜１０員のヘテロアリールからなる群より選択されるか、または独立して、２個のジェミナルＲ４は一緒に、オキソであり；
各Ｒ５は独立して、水素、必要に応じて置換されたＣ１〜６アルキル、必要に応じて置換されたＣ２〜６アルケニル、必要に応じて置換されたＣ２〜６アルキニル、必要に応じて置換されたＣ２〜８アルコキシアルキル、１個もしくは１個より多くのＲ１１で必要に応じて置換されたＣ６〜１０アリール、１個もしくは１個より多くのＲ１１で必要に応じて置換されたＣ７〜１４アラルキル、および１個もしくは１個より多くのＲ１０で必要に応じて置換された−（ＣＨ２）ｎ−（３員〜１０員のヘテロシクリル）からなる群より選択され；
Ｒ６は、水素、必要に応じて置換されたＣ１〜６アルキル、必要に応じて置換されたＣ２〜６アルケニル、必要に応じて置換されたＣ２〜６アルキニル、１個もしくは１個より多くのＲ１１で必要に応じて置換されたＣ６〜１０アリール、１個もしくは１個より多くのＲ１１で必要に応じて置換されたＣ７〜１４アラルキル、１個もしくは１個より多くのＲ１１で必要に応じて置換された（５員〜１０員のヘテロアリール）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、および−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５からなる群より選択され；
Ｒ７は、水素、必要に応じて置換されたＣ１〜６アルキル、必要に応じて置換されたＣ２〜６アルケニル、必要に応じて置換されたＣ２〜６アルキニル、１個もしくは１個より多くのＲ１１で必要に応じて置換されたＣ６〜１０アリール、１個もしくは１個より多くのＲ１１で必要に応じて置換されたＣ７〜１４アラルキル、１個もしくは１個より多くのＲ１１で必要に応じて置換された（５員〜１０員のヘテロアリール）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、および−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５からなる群より選択され；
あるいはＲ６とＲ７とは、これらが結合している窒素と一緒になって、１個もしくは１個より多くのＲ１０で必要に応じて置換された３員〜１０員のヘテロシクリルを形成し；
各Ｒ８は独立して、水素、必要に応じて置換されたＣ１〜６アルキル、必要に応じて置換されたＣ２〜６アルケニル、必要に応じて置換されたＣ２〜６アルキニル、１個もしくは１個より多くのＲ１１で必要に応じて置換されたＣ６〜１０アリール、１個もしくは１個より多くのＲ１１で必要に応じて置換されたＣ７〜１４アラルキル、−ＮＲ１２Ｒ１３、および−ＯＲ５からなる群より選択され；
各Ｒ９は独立して、ハロゲン、必要に応じて置換されたＣ１〜６アルキル、必要に応じて置換されたＣ２〜６アルケニル、必要に応じて置換されたＣ２〜６アルキニル、必要に応じて置換されたＣ１〜６アルキルチオ、必要に応じて置換されたＣ２〜８アルコキシアルキル、必要に応じて置換されたＣ３〜１０カルボシクリル、必要に応じて置換されたＣ６〜１０アリール、−ＯＲ５、−ＮＲ１４Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＳＯ２Ｒ１６、および−ＮＯ２からなる群より選択され；
各Ｒ１０は独立して、必要に応じて置換されたＣ１〜６アルキル、必要に応じて置換されたＣ２〜６アルケニル、および必要に応じて置換されたＣ２〜６アルキニルからなる群より選択されるか、または独立して、２個のジェミナルＲ１０は一緒に、オキソであり；
各Ｒ１１は独立して、ハロゲン、−ＣＮ、必要に応じて置換されたＣ１〜６アルキル、必要に応じて置換されたＣ２〜６アルケニル、必要に応じて置換されたＣ２〜６アルキニル、および必要に応じて置換されたＣ１〜６アルコキシからなる群より選択され；
各Ｒ１２は独立して、水素、必要に応じて置換されたＣ１〜６アルキル、必要に応じて置換されたＣ２〜６アルケニル、必要に応じて置換されたＣ２〜６アルキニル、１個もしくは１個より多くのＲ１１で必要に応じて置換されたＣ６〜１０アリール、および１個もしくは１個より多くのＲ１１で必要に応じて置換されたＣ７〜１４アラルキルからなる群より選択され；
各Ｒ１３は独立して、水素、必要に応じて置換されたＣ１〜６アルキル、必要に応じて置換されたＣ２〜６アルケニル、必要に応じて置換されたＣ２〜６アルキニル、１個もしくは１個より多くのＲ１１で必要に応じて置換されたＣ６〜１０アリール、および１個もしくは１個より多くのＲ１１で必要に応じて置換されたＣ７〜１４アラルキルからなる群より選択され；
Ｒ１４は、水素、必要に応じて置換されたＣ１〜６アルキル、必要に応じて置換されたＣ６〜１０アリール、および−Ｃ（Ｏ）Ｒ８からなる群より選択され；
Ｒ１５は、水素、必要に応じて置換されたＣ１〜６アルキル、必要に応じて置換されたＣ６〜１０アリール、および−Ｃ（Ｏ）Ｒ８からなる群より選択され；
各Ｒ１６は独立して、必要に応じて置換されたＣ１〜６アルキル、必要に応じて置換されたＣ２〜６アルケニル、必要に応じて置換されたＣ２〜６アルキニル、１個もしくは１個より多くのＲ１１で必要に応じて置換されたＣ６〜１０アリール、１個もしくは１個より多くのＲ１１で必要に応じて置換されたＣ７〜１４アラルキル、−ＮＲ１２Ｒ１３、および−ＯＲ５からなる群より選択され；
Ｚは、酸素および硫黄から選択され；
各ｎは独立して、０〜４の整数であり；そして
実線と破線とによって表される結合は独立して、単結合および二重結合からなる群より選択される、
化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
（項目１６８）
各Ｒ２は独立して、水素、Ｃ１〜６アルキルまたは−ＯＲ５から選択される、項目１６７に記載の化合物。
（項目１６９）
Ｒ２は水素である、項目１６８に記載の化合物。
（項目１７０）
Ｒ３は、１個もしくは１個より多くのＲ９で必要に応じて置換された−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ６〜１０アリール）である、項目１６７〜１６９のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１７１）
Ｒ３は、１個もしくは１個より多くのＲ９で必要に応じて置換されたフェニルである、項目１７０に記載の化合物。
（項目１７２）
Ｒ９は、ハロゲン、必要に応じて置換されたＣ１〜６アルキル、必要に応じて置換されたＣ２〜８アルコキシアルキル、−ＯＲ５、または−ＮＲ１４Ｒ１５から選択される、項目１７１に記載の化合物。
（項目１７３）
Ｒ９は、フルオロ、クロロ、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、−ＮＨＣＨ３、−ＮＨ２、または−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ３から選択される、項目１７２に記載の化合物。
（項目１７４）
Ｒ９はトリフルオロメトキシである、項目１７３に記載の化合物。
（項目１７５）
環Ａは、１個もしくは１個より多くのＲ４で必要に応じて置換されたＣ５カルボシクリルである、項目１６７〜１７４のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１７６）
環Ａは、１個もしくは１個より多くのＲ４で必要に応じて置換されたＣ６カルボシクリルである、項目１６７〜１７４のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１７７）
Ｒ４は、ハロゲン、必要に応じて置換されたＣ１〜６アルキル、必要に応じて置換されたＣ１〜６アルコキシから選択されるか、または独立して、２個のジェミナルＲ４は一緒に、オキソである、項目１６７〜１７６のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１７８）
環Ａは非置換である、項目１６７、１７５および１７６のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１７９）
Ｚは酸素である、項目１６７〜１７８のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１８０）
実線と破線とによって表される結合は、二重結合である、項目１６７〜１７９のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１８１）
前記化合物は、表１の化合物２７および２８からなる群より選択される、項目１６７に記載の化合物。
（項目１８２）
式（ＶＩａ）：
【化２６３】
2016500661.tif 000037
の構造を有する化合物またはその薬学的に受容可能な塩であって、式（ＶＩａ）において、
Ｒ１は、１個もしくは１個より多くのＲ４で必要に応じて置換されたＣ４〜７カルボシクリルであり；
各Ｒ２は独立して、水素、ハロゲン、必要に応じて置換されたＣ１〜６アルキル、必要に応じて置換されたＣ２〜６アルケニル、必要に応じて置換されたＣ２〜６アルキニル、−ＣＮ、−ＯＲ５、−ＮＲ６Ｒ７、および−Ｃ（Ｏ）Ｒ８からなる群より選択されるか、
あるいは両方のＲ２は、これらが結合している炭素原子と一緒になって、フェニル、５員〜６員のヘテロアリール、Ｃ３〜７カルボシクリル、および３員〜７員のヘテロシクリルからなる群より選択される縮合環を形成し、各々が必要に応じて、１個もしくは１個より多くのＲ４で置換されており；
Ｒ３は、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ６〜１０アリール）、−（ＣＨ２）ｎ−（５員〜１０員のヘテロアリール）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ３〜１０カルボシクリル）、および−（ＣＨ２）ｎ−（３員〜１０員のヘテロシクリル）からなる群より選択され、各々が必要に応じて、１個もしくは１個より多くのＲ９で置換されており；
各Ｒ４は独立して、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＳＯ２Ｒ１６、必要に応じて置換されたＣ１〜６アルキル、必要に応じて置換されたＣ２〜６アルケニル、必要に応じて置換されたＣ２〜６アルキニル、必要に応じて置換されたＣ１〜６アルコキシ、必要に応じて置換されたＣ６〜１０アリールであって、１個もしくは１個より多くのＲ１１で必要に応じて置換されたもの、１個もしくは１個より多くのＲ１１で必要に応じて置換されたＣ７〜１４アラルキル、１個もしくは１個より多くのＲ１１で必要に応じて置換された５員〜１０員のヘテロアリールからなる群より選択されるか、または独立して、２個のジェミナルＲ４は一緒に、オキソであり；
各Ｒ５は独立して、水素、必要に応じて置換されたＣ１〜６アルキル、必要に応じて置換されたＣ２〜６アルケニル、必要に応じて置換されたＣ２〜６アルキニル、必要に応じて置換されたＣ２〜８アルコキシアルキル、１個もしくは１個より多くのＲ１１で必要に応じて置換されたＣ６〜１０アリール、１個もしくは１個より多くのＲ１１で必要に応じて置換されたＣ７〜１４アラルキル、および１個もしくは１個より多くのＲ１０で必要に応じて置換された−（ＣＨ２）ｎ−（３員〜１０員のヘテロシクリル）からなる群より選択され；
Ｒ６は、水素、必要に応じて置換されたＣ１〜６アルキル、必要に応じて置換されたＣ２〜６アルケニル、必要に応じて置換されたＣ２〜６アルキニル、１個もしくは１個より多くのＲ１１で必要に応じて置換されたＣ６〜１０アリール、１個もしくは１個より多くのＲ１１で必要に応じて置換されたＣ７〜１４アラルキル、１個もしくは１個より多くのＲ１１で必要に応じて置換された（５員〜１０員のヘテロアリール）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、および−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５からなる群より選択され；
Ｒ７は、水素、必要に応じて置換されたＣ１〜６アルキル、必要に応じて置換されたＣ２〜６アルケニル、必要に応じて置換されたＣ２〜６アルキニル、１個もしくは１個より多くのＲ１１で必要に応じて置換されたＣ６〜１０アリール、１個もしくは１個より多くのＲ１１で必要に応じて置換されたＣ７〜１４アラルキル、１個もしくは１個より多くのＲ１１で必要に応じて置換された（５員〜１０員のヘテロアリール）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、および−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５からなる群より選択されるか；
あるいはＲ６とＲ７とは、これらが結合している窒素と一緒になって、１個もしくは１個より多くのＲ１０で必要に応じて置換された３員〜１０員のヘテロシクリルを形成し；
各Ｒ８は独立して、水素、必要に応じて置換されたＣ１〜６アルキル、必要に応じて置換されたＣ２〜６アルケニル、必要に応じて置換されたＣ２〜６アルキニル、１個もしくは１個より多くのＲ１１で必要に応じて置換されたＣ６〜１０アリール、１個もしくは１個より多くのＲ１１で必要に応じて置換されたＣ７〜１４アラルキル、−ＮＲ１２Ｒ１３、および−ＯＲ５からなる群より選択され；
各Ｒ９は独立して、ハロゲン、必要に応じて置換されたＣ１〜６アルキル、必要に応じて置換されたＣ２〜６アルケニル、必要に応じて置換されたＣ２〜６アルキニル、必要に応じて置換されたＣ１〜６アルキルチオ、必要に応じて置換されたＣ２〜８アルコキシアルキル、必要に応じて置換されたＣ３〜１０カルボシクリル、必要に応じて置換されたＣ６〜１０アリール、−ＯＲ５、−ＮＲ１４Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＳＯ２Ｒ１６、および−ＮＯ２からなる群より選択され；
各Ｒ１０は独立して、必要に応じて置換されたＣ１〜６アルキル、必要に応じて置換されたＣ２〜６アルケニル、および必要に応じて置換されたＣ２〜６アルキニルからなる群より選択されるか、または独立して、２個のジェミナルＲ１０は一緒に、オキソであり；
各Ｒ１１は独立して、ハロゲン、−ＣＮ、必要に応じて置換されたＣ１〜６アルキル、必要に応じて置換されたＣ２〜６アルケニル、必要に応じて置換されたＣ２〜６アルキニル、および必要に応じて置換されたＣ１〜６アルコキシからなる群より選択され；
各Ｒ１２は独立して、水素、必要に応じて置換されたＣ１〜６アルキル、必要に応じて置換されたＣ２〜６アルケニル、必要に応じて置換されたＣ２〜６アルキニル、１個もしくは１個より多くのＲ１１で必要に応じて置換されたＣ６〜１０アリール、および１個もしくは１個より多くのＲ１１で必要に応じて置換されたＣ７〜１４アラルキルからなる群より選択され；
各Ｒ１３は独立して、水素、必要に応じて置換されたＣ１〜６アルキル、必要に応じて置換されたＣ２〜６アルケニル、必要に応じて置換されたＣ２〜６アルキニル、１個もしくは１個より多くのＲ１１で必要に応じて置換されたＣ６〜１０アリール、および１個もしくは１個より多くのＲ１１で必要に応じて置換されたＣ７〜１４アラルキルからなる群より選択され；
Ｒ１４は、水素、必要に応じて置換されたＣ１〜６アルキル、必要に応じて置換されたＣ６〜１０アリール、および−Ｃ（Ｏ）Ｒ８からなる群より選択され；
Ｒ１５は、水素、必要に応じて置換されたＣ１〜６アルキル、必要に応じて置換されたＣ６〜１０アリール、および−Ｃ（Ｏ）Ｒ８からなる群より選択され；
各Ｒ１６は独立して、必要に応じて置換されたＣ１〜６アルキル、必要に応じて置換されたＣ２〜６アルケニル、必要に応じて置換されたＣ２〜６アルキニル、１個もしくは１個より多くのＲ１１で必要に応じて置換されたＣ６〜１０アリール、１個もしくは１個より多くのＲ１１で必要に応じて置換されたＣ７〜１４アラルキル、−ＮＲ１２Ｒ１３、および−ＯＲ５からなる群より選択され；
Ｚは、酸素および硫黄から選択され；
各ｎは独立して、０〜４の整数であり；そして
実線と破線とによって表される結合は独立して、単結合および二重結合からなる群より選択される、
化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
（項目１８３）
Ｒ１は、１個もしくは１個より多くのＲ４で必要に応じて置換されたＣ４カルボシクリルである、項目１８２に記載の化合物。
（項目１８４）
Ｒ１は、１個もしくは１個より多くのＲ４で必要に応じて置換されたＣ５カルボシクリルである、項目１８２に記載の化合物。
（項目１８５）
Ｒ１は、１個もしくは１個より多くのＲ４で必要に応じて置換されたＣ６カルボシクリルである、項目１８２に記載の化合物。
（項目１８６）
Ｒ４は、ハロゲン、必要に応じて置換されたＣ１〜６アルキル、または必要に応じて置換されたＣ１〜６アルコキシから選択される、項目１８２〜１８５のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１８７）
Ｒ４は、フルオロ、クロロ、メチル、メトキシ、エトキシ、トリフルオロメチル、またはトリフルオロメトキシから選択される、項目１８６に記載の化合物。
（項目１８８）
Ｒ１は非置換である、項目１８２に記載の化合物。
（項目１８９）
各Ｒ２は独立して、水素、ハロゲン、必要に応じて置換されたＣ１〜６アルキル、−ＯＲ５または−ＮＲ６Ｒ７から選択される、項目１８２〜１８８のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１９０）
Ｒ２は水素である、項目１８９に記載の化合物。
（項目１９１）
Ｒ２はハロゲンである、項目１８９に記載の化合物。
（項目１９２）
Ｒ２は、必要に応じて置換されたＣ１〜６アルキルである、項目１８９に記載の化合物。
（項目１９３）
Ｒ２は、メチルまたはトリフルオロメチルから選択される、項目１９２に記載の化合物。
（項目１９４）
Ｒ３は、１個もしくは１個より多くのＲ９で必要に応じて置換された−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ６〜１０アリール）から選択される、項目１８２〜１９３のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１９５）
Ｒ３は、１個もしくは１個より多くのＲ９で必要に応じて置換されたフェニルである、項目１９４に記載の化合物。
（項目１９６）
Ｒ９は、ハロゲン、必要に応じて置換されたＣ１〜６アルキル、必要に応じて置換されたＣ２〜８アルコキシアルキル、−ＯＲ５、または−ＮＲ１４Ｒ１５から選択される、項目１９５に記載の化合物。
（項目１９７）
Ｒ９は、フルオロ、クロロ、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、−ＮＨＣＨ３、−ＮＨ２、または−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ３から選択される、項目１９６に記載の化合物。
（項目１９８）
Ｒ３は非置換フェニルである、項目１９５に記載の化合物。
（項目１９９）
Ｚは酸素である、項目１８２〜１９８のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２００）
実線と破線とによって表される結合は、二重結合である、項目１８２〜１９９のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２０１）
前記化合物は、表１の化合物６４〜６６からなる群より選択される、項目１８２に記載の化合物。
（項目２０２）
式（ＶＩＩ）：
【化２６４】
2016500661.tif 000038
の構造を有する化合物またはその薬学的に受容可能な塩であって、式（ＶＩＩ）において、
各Ｒ２は独立して、水素、ハロゲン、必要に応じて置換されたＣ１〜６アルキル、必要に応じて置換されたＣ２〜６アルケニル、必要に応じて置換されたＣ２〜６アルキニル、−ＣＮ、−ＯＲ５、−ＮＲ６Ｒ７、および−Ｃ（Ｏ）Ｒ８からなる群より選択されるか、
あるいは両方のＲ２は、これらが結合している炭素原子と一緒になって、フェニル、５員〜６員のヘテロアリール、Ｃ３〜７カルボシクリル、および３員〜７員のヘテロシクリルからなる群より選択される縮合環を形成し、各々が必要に応じて、１個もしくは１個より多くのＲ４で置換されており；
Ｒ３は、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ６〜１０アリール）、−（ＣＨ２）ｎ−（５員〜１０員のヘテロアリール）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ３〜１０カルボシクリル）、および−（ＣＨ２）ｎ−（３員〜１０員のヘテロシクリル）からなる群より選択され、各々が必要に応じて、１個もしくは１個より多くのＲ９で置換されており；
各Ｒ４は独立して、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＳＯ２Ｒ１６、必要に応じて置換されたＣ１〜６アルキル、必要に応じて置換されたＣ２〜６アルケニル、必要に応じて置換されたＣ２〜６アルキニル、必要に応じて置換されたＣ１〜６アルコキシ、必要に応じて置換されたＣ６〜１０アリールであって、１個もしくは１個より多くのＲ１１で必要に応じて置換されたもの、１個もしくは１個より多くのＲ１１で必要に応じて置換されたＣ７〜１４アラルキル、１個もしくは１個より多くのＲ１１で必要に応じて置換された５員〜１０員のヘテロアリールからなる群より選択されるか、または独立して、２個のジェミナルＲ４は一緒に、オキソであり；
各Ｒ５は独立して、水素、必要に応じて置換されたＣ１〜６アルキル、必要に応じて置換されたＣ２〜６アルケニル、必要に応じて置換されたＣ２〜６アルキニル、必要に応じて置換されたＣ２〜８アルコキシアルキル、１個もしくは１個より多くのＲ１１で必要に応じて置換されたＣ６〜１０アリール、１個もしくは１個より多くのＲ１１で必要に応じて置換されたＣ７〜１４アラルキル、および１個もしくは１個より多くのＲ１０で必要に応じて置換された−（ＣＨ２）ｎ−（３員〜１０員のヘテロシクリル）からなる群より選択され；
Ｒ６は、水素、必要に応じて置換されたＣ１〜６アルキル、必要に応じて置換されたＣ２〜６アルケニル、必要に応じて置換されたＣ２〜６アルキニル、１個もしくは１個より多くのＲ１１で必要に応じて置換されたＣ６〜１０アリール、１個もしくは１個より多くのＲ１１で必要に応じて置換されたＣ７〜１４アラルキル、１個もしくは１個より多くのＲ１１で必要に応じて置換された（５員〜１０員のヘテロアリール）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、および−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５からなる群より選択され；
Ｒ７は、水素、必要に応じて置換されたＣ１〜６アルキル、必要に応じて置換されたＣ２〜６アルケニル、必要に応じて置換されたＣ２〜６アルキニル、１個もしくは１個より多くのＲ１１で必要に応じて置換されたＣ６〜１０アリール、１個もしくは１個より多くのＲ１１で必要に応じて置換されたＣ７〜１４アラルキル、１個もしくは１個より多くのＲ１１で必要に応じて置換された（５員〜１０員のヘテロアリール）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、および−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５からなる群より選択されるか；
あるいはＲ６とＲ７とは、これらが結合している窒素と一緒になって、１個もしくは１個より多くのＲ１０で必要に応じて置換された３員〜１０員のヘテロシクリルを形成し；
各Ｒ８は独立して、水素、必要に応じて置換されたＣ１〜６アルキル、必要に応じて置換されたＣ２〜６アルケニル、必要に応じて置換されたＣ２〜６アルキニル、１個もしくは１個より多くのＲ１１で必要に応じて置換されたＣ６〜１０アリール、１個もしくは１個より多くのＲ１１で必要に応じて置換されたＣ７〜１４アラルキル、−ＮＲ１２Ｒ１３、および−ＯＲ５からなる群より選択され；
各Ｒ９は独立して、ハロゲン、必要に応じて置換されたＣ１〜６アルキル、必要に応じて置換されたＣ２〜６アルケニル、必要に応じて置換されたＣ２〜６アルキニル、必要に応じて置換されたＣ１〜６アルキルチオ、必要に応じて置換されたＣ２〜８アルコキシアルキル、必要に応じて置換されたＣ３〜１０カルボシクリル、必要に応じて置換されたＣ６〜１０アリール、−ＯＲ５、−ＮＲ１４Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＳＯ２Ｒ１６、および−ＮＯ２からなる群より選択され；
各Ｒ１０は独立して、必要に応じて置換されたＣ１〜６アルキル、必要に応じて置換されたＣ２〜６アルケニル、および必要に応じて置換されたＣ２〜６アルキニルからなる群より選択されるか、または独立して、２個のジェミナルＲ１０は一緒に、オキソであり；
各Ｒ１１は独立して、ハロゲン、−ＣＮ、必要に応じて置換されたＣ１〜６アルキル、必要に応じて置換されたＣ２〜６アルケニル、必要に応じて置換されたＣ２〜６アルキニル、および必要に応じて置換されたＣ１〜６アルコキシからなる群より選択され；
各Ｒ１２は独立して、水素、必要に応じて置換されたＣ１〜６アルキル、必要に応じて置換されたＣ２〜６アルケニル、必要に応じて置換されたＣ２〜６アルキニル、１個もしくは１個より多くのＲ１１で必要に応じて置換されたＣ６〜１０アリール、および１個もしくは１個より多くのＲ１１で必要に応じて置換されたＣ７〜１４アラルキルからなる群より選択され；
各Ｒ１３は独立して、水素、必要に応じて置換されたＣ１〜６アルキル、必要に応じて置換されたＣ２〜６アルケニル、必要に応じて置換されたＣ２〜６アルキニル、１個もしくは１個より多くのＲ１１で必要に応じて置換されたＣ６〜１０アリール、および１個もしくは１個より多くのＲ１１で必要に応じて置換されたＣ７〜１４アラルキルからなる群より選択され；
Ｒ１４は、水素、必要に応じて置換されたＣ１〜６アルキル、必要に応じて置換されたＣ６〜１０アリール、および−Ｃ（Ｏ）Ｒ８からなる群より選択され；
Ｒ１５は、水素、必要に応じて置換されたＣ１〜６アルキル、必要に応じて置換されたＣ６〜１０アリール、および−Ｃ（Ｏ）Ｒ８からなる群より選択され；
Ｑは、Ｃ（Ｏ）およびＳ（Ｏ）ｔから選択され；
各Ｒ１６は独立して、必要に応じて置換されたＣ１〜６アルキル、必要に応じて置換されたＣ２〜６アルケニル、必要に応じて置換されたＣ２〜６アルキニル、１個もしくは１個より多くのＲ１１で必要に応じて置換されたＣ６〜１０アリール、１個もしくは１個より多くのＲ１１で必要に応じて置換されたＣ７〜１４アラルキル、−ＮＲ１２Ｒ１３、および−ＯＲ５からなる群より選択され；
Ｚは、酸素および硫黄から選択され；
各ｎは独立して、０〜４の整数であり；
ｔは、１または２であり；そして
実線と破線とによって表される結合は独立して、単結合および二重結合からなる群より選択される、
化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
（項目２０３）
各Ｒ２は独立して、水素、ハロゲン、必要に応じて置換されたＣ１〜６アルキル、−ＯＲ５または−ＮＲ６Ｒ７から選択される、項目２０２に記載の化合物。
（項目２０４）
Ｒ２は水素である、項目２０３に記載の化合物。
（項目２０５）
Ｒ２はハロゲンである、項目２０３に記載の化合物。
（項目２０６）
Ｒ２は、必要に応じて置換されたＣ１〜６アルキルである、項目２０３に記載の化合物。
（項目２０７）
Ｒ２は、メチルまたはトリフルオロメチルである、項目２０６に記載の化合物。
（項目２０８）
Ｒ３は、１個もしくは１個より多くのＲ９で必要に応じて置換された−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ６〜１０アリール）から選択される、項目２０２〜２０７のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２０９）
Ｒ３は、１個もしくは１個より多くのＲ９で必要に応じて置換されたフェニルである、項目２０８に記載の化合物。
（項目２１０）
Ｒ９は、ハロゲン、必要に応じて置換されたＣ１〜６アルキル、必要に応じて置換されたＣ２〜８アルコキシアルキル、−ＯＲ５、または−ＮＲ１４Ｒ１５から選択される、項目２０９に記載の化合物。
（項目２１１）
Ｒ９は、フルオロ、クロロ、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、−ＮＨＣＨ３、−ＮＨ２、または−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ３から選択される、項目２１０に記載の化合物。
（項目２１２）
Ｒ３は非置換フェニルである、項目２０９に記載の化合物。
（項目２１３）
ＱはＣ（Ｏ）である、項目２０２〜２１２のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２１４）
ＱはＳ（Ｏ）ｔである、項目２０２〜２１２のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２１５）
ｔは２である、項目２１４に記載の化合物。
（項目２１６）
Ｒ１６は、必要に応じて置換されたＣ１〜６アルキル、１個もしくは１個より多くのＲ１１で必要に応じて置換されたＣ６〜１０アリール、１個もしくは１個より多くのＲ１１で必要に応じて置換されたＣ７〜１４アラルキル、−ＮＲ１２Ｒ１３、または−ＯＲ５から選択される、項目２０２〜２１５のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２１７）
Ｒ１６は、必要に応じて置換されたＣ１〜６アルキルである、項目２１６に記載の化合物。
（項目２１８）
Ｒ１６は、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、またはブチルから選択される、項目２１７に記載の化合物。
（項目２１９）
Ｒ１６は、１個もしくは１個より多くのＲ１１で必要に応じて置換されたフェニルである、項目２１６に記載の化合物。
（項目２２０）
Ｒ１６は非置換フェニルである、項目２１９に記載の化合物。
（項目２２１）
Ｒ１６は、１個もしくは１個より多くのＲ１１で必要に応じて置換されたベンジルである、項目２１６に記載の化合物。
（項目２２２）
Ｒ１６は非置換ベンジルである、項目２２１に記載の化合物。
（項目２２３）
Ｒ１６は−ＮＲ１２Ｒ１３である、項目２１６に記載の化合物。
（項目２２４）
各Ｒ１２および各Ｒ１３は独立して、水素または必要に応じて置換されたＣ１〜６アルキルから選択される、項目２２３に記載の化合物。
（項目２２５）
Ｒ１６は−ＯＲ５である、項目２１６に記載の化合物。
（項目２２６）
Ｒ５は、水素または必要に応じて置換されたＣ１〜６アルキルから選択される、項目２２５に記載の化合物。
（項目２２７）
Ｒ５は、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、またはブチルから選択される、項目２２６に記載の化合物。
（項目２２８）
Ｚは酸素である、項目２０２〜２２７のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２２９）
実線と破線とによって表される結合は、二重結合である、項目２０２〜２２８のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２３０）
前記化合物は、表１の化合物６７〜７６からなる群より選択される、項目２０２に記載の化合物。
（項目２３１）
式（ＶＩｂ）：
【化２６５】
2016500661.tif 000039
の構造を有する化合物であって、
Ｒ１は、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＳＯ２Ｒ１６、１個もしくは１個より多くのＲ４で必要に応じて置換されたＣ１〜６アルキル、１個もしくは１個より多くのＲ４で必要に応じて置換されたＣ２〜６アルケニル、１個もしくは１個より多くのＲ４で必要に応じて置換されたＣ２〜６アルキニル、１個もしくは１個より多くのＲ４で必要に応じて置換されたＣ６〜１０アリール、１個もしくは１個より多くのＲ４で必要に応じて置換された５員〜１０員のヘテロアリール、１個もしくは１個より多くのＲ４で必要に応じて置換されたＣ３〜１０カルボシクリル、および１個もしくは１個より多くのＲ４で必要に応じて置換された３員〜１０員のヘテロシクリルからなる群より選択され；
各Ｒ２は独立して、水素、ハロゲン、必要に応じて置換されたＣ１〜６アルキル、必要に応じて置換されたＣ２〜６アルケニル、必要に応じて置換されたＣ２〜６アルキニル、−ＣＮ、−ＯＲ５、−ＮＲ６Ｒ７、および−Ｃ（Ｏ）Ｒ８からなる群より選択されるか、
あるいは両方のＲ２は、これらが結合している炭素原子と一緒になって、フェニル、５員〜６員のヘテロアリール、Ｃ３〜７カルボシクリル、および３員〜７員のヘテロシクリルからなる群より選択される縮合環を形成し、各々が必要に応じて、１個もしくは１個より多くのＲ４で置換されており；
Ｒ３は、−（ＣＨ２）１〜４−（Ｃ６〜１０アリール）、−（ＣＨ２）１〜４−（５員〜１０員のヘテロアリール）、−（ＣＨ２）１〜４−（Ｃ３〜１０カルボシクリル）、および−（ＣＨ２）１〜４−（３員〜１０員のヘテロシクリル）からなる群より選択され、各々が必要に応じて、１個もしくは１個より多くのＲ９で置換されており；
各Ｒ４は独立して、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＳＯ２Ｒ１６、必要に応じて置換されたＣ１〜６アルキル、必要に応じて置換されたＣ２〜６アルケニル、必要に応じて置換されたＣ２〜６アルキニル、必要に応じて置換されたＣ１〜６アルコキシ、必要に応じて置換されたＣ６〜１０アリールであって、１個もしくは１個より多くのＲ１１で必要に応じて置換されたもの、１個もしくは１個より多くのＲ１１で必要に応じて置換されたＣ７〜１４アラルキル、１個もしくは１個より多くのＲ１１で必要に応じて置換された５員〜１０員のヘテロアリールからなる群より選択されるか、または独立して、２個のジェミナルＲ４は一緒に、オキソであり；
各Ｒ５は独立して、水素、必要に応じて置換されたＣ１〜６アルキル、必要に応じて置換されたＣ２〜６アルケニル、必要に応じて置換されたＣ２〜６アルキニル、必要に応じて置換されたＣ２〜８アルコキシアルキル、１個もしくは１個より多くのＲ１１で必要に応じて置換されたＣ６〜１０アリール、１個もしくは１個より多くのＲ１１で必要に応じて置換されたＣ７〜１４アラルキル、および１個もしくは１個より多くのＲ１０で必要に応じて置換された−（ＣＨ２）ｎ−（３員〜１０員のヘテロシクリル）からなる群より選択され；
Ｒ６は、水素、必要に応じて置換されたＣ１〜６アルキル、必要に応じて置換されたＣ２〜６アルケニル、必要に応じて置換されたＣ２〜６アルキニル、１個もしくは１個より多くのＲ１１で必要に応じて置換されたＣ６〜１０アリール、１個もしくは１個より多くのＲ１１で必要に応じて置換されたＣ７〜１４アラルキル、１個もしくは１個より多くのＲ１１で必要に応じて置換された（５員〜１０員のヘテロアリール）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、および−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５からなる群より選択され；
Ｒ７は、水素、必要に応じて置換されたＣ１〜６アルキル、必要に応じて置換されたＣ２〜６アルケニル、必要に応じて置換されたＣ２〜６アルキニル、１個もしくは１個より多くのＲ１１で必要に応じて置換されたＣ６〜１０アリール、１個もしくは１個より多くのＲ１１で必要に応じて置換されたＣ７〜１４アラルキル、１個もしくは１個より多くのＲ１１で必要に応じて置換された（５員〜１０員のヘテロアリール）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、および−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５からなる群より選択されるか；
あるいはＲ６とＲ７とは、これらが結合している窒素と一緒になって、１個もしくは１個より多くのＲ１０で必要に応じて置換された３員〜１０員のヘテロシクリルを形成し；
各Ｒ８は独立して、水素、必要に応じて置換されたＣ１〜６アルキル、必要に応じて置換されたＣ２〜６アルケニル、必要に応じて置換されたＣ２〜６アルキニル、１個もしくは１個より多くのＲ１１で必要に応じて置換されたＣ６〜１０アリール、１個もしくは１個より多くのＲ１１で必要に応じて置換されたＣ７〜１４アラルキル、−ＮＲ１２Ｒ１３、および−ＯＲ５からなる群より選択され；
各Ｒ９は独立して、ハロゲン、必要に応じて置換されたＣ１〜６アルキル、必要に応じて置換されたＣ２〜６アルケニル、必要に応じて置換されたＣ２〜６アルキニル、必要に応じて置換されたＣ１〜６アルキルチオ、必要に応じて置換されたＣ２〜８アルコキシアルキル、必要に応じて置換されたＣ３〜１０カルボシクリル、必要に応じて置換されたＣ６〜１０アリール、−ＯＲ５、−ＮＲ１４Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＳＯ２Ｒ１６、および−ＮＯ２からなる群より選択され；
各Ｒ１０は独立して、必要に応じて置換されたＣ１〜６アルキル、必要に応じて置換されたＣ２〜６アルケニル、および必要に応じて置換されたＣ２〜６アルキニルからなる群より選択されるか、または独立して、２個のジェミナルＲ１０は一緒に、オキソであり；
各Ｒ１１は独立して、ハロゲン、−ＣＮ、必要に応じて置換されたＣ１〜６アルキル、必要に応じて置換されたＣ２〜６アルケニル、必要に応じて置換されたＣ２〜６アルキニル、および必要に応じて置換されたＣ１〜６アルコキシからなる群より選択され；
各Ｒ１２は独立して、水素、必要に応じて置換されたＣ１〜６アルキル、必要に応じて置換されたＣ２〜６アルケニル、必要に応じて置換されたＣ２〜６アルキニル、１個もしくは１個より多くのＲ１１で必要に応じて置換されたＣ６〜１０アリール、および１個もしくは１個より多くのＲ１１で必要に応じて置換されたＣ７〜１４アラルキルからなる群より選択され；
各Ｒ１３は独立して、水素、必要に応じて置換されたＣ１〜６アルキル、必要に応じて置換されたＣ２〜６アルケニル、必要に応じて置換されたＣ２〜６アルキニル、１個もしくは１個より多くのＲ１１で必要に応じて置換されたＣ６〜１０アリール、および１個もしくは１個より多くのＲ１１で必要に応じて置換されたＣ７〜１４アラルキルからなる群より選択され；
Ｒ１４は、水素、必要に応じて置換されたＣ１〜６アルキル、必要に応じて置換されたＣ６〜１０アリール、および−Ｃ（Ｏ）Ｒ８からなる群より選択され；
Ｒ１５は、水素、必要に応じて置換されたＣ１〜６アルキル、必要に応じて置換されたＣ６〜１０アリール、および−Ｃ（Ｏ）Ｒ８からなる群より選択され；
各Ｒ１６は独立して、必要に応じて置換されたＣ１〜６アルキル、必要に応じて置換されたＣ２〜６アルケニル、必要に応じて置換されたＣ２〜６アルキニル、１個もしくは１個より多くのＲ１１で必要に応じて置換されたＣ６〜１０アリール、１個もしくは１個より多くのＲ１１で必要に応じて置換されたＣ７〜１４アラルキル、−ＮＲ１２Ｒ１３、および−ＯＲ５からなる群より選択され；
Ｚは、酸素および硫黄から選択され；
各ｎは独立して、０〜４の整数であり；そして
実線と破線とによって表される結合は独立して、単結合および二重結合からなる群より選択され；ただし、
Ｒ１が、必要に応じて置換されたＣ６〜１０アリール、必要に応じて置換された５員〜１０員のヘテロアリール、必要に応じて置換された６員〜１０員のヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘキシル、必要に応じて置換されたアルキル、必要に応じて置換されたアルケニルからなる群より選択され；Ｒ２の各々が水素であるか、またはＲ２のうちの一方が水素であって他方のＲ２がメチルであり；かつＺがＯである場合；Ｒ３は、１個もしくは１個より多くのハロゲン原子で置換された−ＣＨ２−フェニルではなく；ただし、
Ｒ１は４−メトキシフェニルではない、
化合物。
（項目２３２）
Ｒ１は、１個もしくは１個より多くのＲ４で必要に応じて置換されたＣ１〜６アルキル、１個もしくは１個より多くのＲ４で必要に応じて置換されたＣ６〜１０アリール、または１個もしくは１個より多くのＲ４で必要に応じて置換された５員〜１０員のヘテロアリールから選択される、項目２３１に記載の化合物。
（項目２３３）
Ｒ１は、１個もしくは１個より多くのＲ４で必要に応じて置換されたＣ１〜６アルキルから選択される、項目２３２に記載の化合物。
（項目２３４）
Ｒ１は、メチル、エチル、プロピル、またはイソプロピルから選択される、項目２３３に記載の化合物。
（項目２３５）
Ｒ１は、１個もしくは１個より多くのＲ４で必要に応じて置換されたフェニルである、項目２３２に記載の化合物。
（項目２３６）
Ｒ１は、５員もしくは６員のヘテロアリールから選択され、各々が必要に応じて、１個もしくは１個より多くのＲ４で置換されている、項目２３２に記載の化合物。
（項目２３７）
Ｒ１は、ピラゾリルまたは１−メチルピラゾリルから選択され、各々が必要に応じて、１個もしくは１個より多くのＲ４で置換されている、項目２３６に記載の化合物。
（項目２３８）
Ｒ４は、ハロゲンまたは必要に応じて置換されたＣ１〜６アルキルから選択される、項目２３１〜２３７のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２３９）
Ｒ４はフルオロである、項目２３８に記載の化合物。
（項目２４０）
Ｒ１は非置換である、項目２３１〜２３７のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２４１）
各Ｒ２は独立して、水素、ハロゲン、または必要に応じて置換されたＣ１〜６アルキルから選択される、項目２３１〜２４０のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２４２）
Ｒ２は水素である、項目２４１に記載の化合物。
（項目２４３）
Ｒ３は、１個もしくは１個より多くのＲ９で必要に応じて置換された−（ＣＨ２）１〜４−（Ｃ６〜１０アリール）である、項目２３１〜２４２のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２４４）
Ｒ３は、１個もしくは１個より多くのＲ９で必要に応じて置換された−（ＣＨ２）１〜４−フェニルである、項目２４３に記載の化合物。
（項目２４５）
Ｒ３は、１個もしくは１個より多くのＲ９で必要に応じて置換された−（ＣＨ２）−フェニルである、項目２４４に記載の化合物。
（項目２４６）
Ｒ３は、１個もしくは１個より多くのＲ９で必要に応じて置換された−（ＣＨ２）２−フェニルである、項目２４４に記載の化合物。
（項目２４７）
Ｒ９は、ハロゲン、必要に応じて置換されたＣ１〜６アルキル、必要に応じて置換されたＣ２〜８アルコキシアルキル、−ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８または−ＮＲ１４Ｒ１５から選択される、項目２３１〜２４６のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２４８）
Ｒ９は、フルオロ、クロロ、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、−ＮＨＣＨ３、−ＮＨ２、または−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ３から選択される、項目２４７に記載の化合物。
（項目２４９）
Ｒ３は非置換である、項目２４３〜２４６のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２５０）
Ｚは酸素である、項目２３１〜２４９のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２５１）
実線と破線とによって表される結合は、二重結合である、項目２３１〜２５０のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２５２）
前記化合物は、表１の化合物７７〜８０からなる群より選択される、項目２３１に記載の化合物。
（項目２５３）
式（ＶＩＩＩ）：
【化２６６】
2016500661.tif 000040
の構造を有する化合物であって、
Ｒ３は、必要に応じて置換されたＣ１〜６アルキル、必要に応じて置換されたＣ２〜６アルケニル、必要に応じて置換されたＣ２〜６アルキニル、１個もしくは１個より多くのＲ９で必要に応じて置換された−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ６〜１０アリール）、１個もしくは１個より多くのＲ９で必要に応じて置換された−（ＣＨ２）ｎ−（５員〜１０員のヘテロアリール）、１個もしくは１個より多くのＲ９で必要に応じて置換された−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ３〜１０カルボシクリル）、および１個もしくは１個より多くのＲ９で必要に応じて置換された−（ＣＨ２）ｎ−（３員〜１０員のヘテロシクリル）からなる群より選択され；
各Ｒ９は独立して、ハロゲン、必要に応じて置換されたＣ１〜６アルキル、必要に応じて置換されたＣ２〜６アルケニル、必要に応じて置換されたＣ２〜６アルキニル、必要に応じて置換されたＣ１〜６アルキルチオ、必要に応じて置換されたＣ２〜８アルコキシアルキル、必要に応じて置換されたＣ３〜１０カルボシクリル、必要に応じて置換されたＣ６〜１０アリール、−ＯＲ５、−ＮＲ１４Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＳＯ２Ｒ１６、および−ＮＯ２からなる群より選択され；
Ｒ１４は、水素、必要に応じて置換されたＣ１〜６アルキル、必要に応じて置換されたＣ６〜１０アリール、および−Ｃ（Ｏ）Ｒ８からなる群より選択され；
Ｒ１５は、水素、必要に応じて置換されたＣ１〜６アルキル、必要に応じて置換されたＣ６〜１０アリール、および−Ｃ（Ｏ）Ｒ８からなる群より選択され；
各Ｒ８は独立して、水素、必要に応じて置換されたＣ１〜６アルキル、必要に応じて置換されたＣ２〜６アルケニル、必要に応じて置換されたＣ２〜６アルキニル、１個もしくは１個より多くのＲ１１で必要に応じて置換されたＣ６〜１０アリール、１個もしくは１個より多くのＲ１１で必要に応じて置換されたＣ７〜１４アラルキル、−ＮＲ１２Ｒ１３、および−ＯＲ５からなる群より選択され；
各Ｒ１２は独立して、水素、必要に応じて置換されたＣ１〜６アルキル、必要に応じて置換されたＣ２〜６アルケニル、必要に応じて置換されたＣ２〜６アルキニル、１個もしくは１個より多くのＲ１１で必要に応じて置換されたＣ６〜１０アリール、および１個もしくは１個より多くのＲ１１で必要に応じて置換されたＣ７〜１４アラルキルからなる群より選択され；
各Ｒ１３は独立して、水素、必要に応じて置換されたＣ１〜６アルキル、必要に応じて置換されたＣ２〜６アルケニル、必要に応じて置換されたＣ２〜６アルキニル、１個もしくは１個より多くのＲ１１で必要に応じて置換されたＣ６〜１０アリール、および１個もしくは１個より多くのＲ１１で必要に応じて置換されたＣ７〜１４アラルキルからなる群より選択され；
各Ｒ５は独立して、水素、必要に応じて置換されたＣ１〜６アルキル、必要に応じて置換されたＣ２〜６アルケニル、必要に応じて置換されたＣ２〜６アルキニル、必要に応じて置換されたＣ２〜８アルコキシアルキル、１個もしくは１個より多くのＲ１１で必要に応じて置換されたＣ６〜１０アリール、１個もしくは１個より多くのＲ１１で必要に応じて置換されたＣ７〜１４アラルキル、および１個もしくは１個より多くのＲ１０で必要に応じて置換された−（ＣＨ２）ｎ−（３員〜１０員のヘテロシクリル）からなる群より選択され；
各Ｒ１０は独立して、必要に応じて置換されたＣ１〜６アルキル、必要に応じて置換されたＣ２〜６アルケニル、および必要に応じて置換されたＣ２〜６アルキニルからなる群より選択されるか、または独立して、２個のジェミナルＲ１０は一緒に、オキソであり；
各Ｒ１１は独立して、ハロゲン、−ＣＮ、必要に応じて置換されたＣ１〜６アルキル、必要に応じて置換されたＣ２〜６アルケニル、必要に応じて置換されたＣ２〜６アルキニル、および必要に応じて置換されたＣ１〜６アルコキシからなる群より選択され；
各Ｒ１７は独立して、水素、オキソ、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＳＯ２Ｒ１６、１個もしくは１個より多くのＲ４で必要に応じて置換されたＣ１〜６アルキル、１個もしくは１個より多くのＲ４で必要に応じて置換されたＣ２〜６アルケニル、１個もしくは１個より多くのＲ４で必要に応じて置換されたＣ２〜６アルキニル、１個もしくは１個より多くのＲ４で必要に応じて置換されたＣ６〜１０アリール、１個もしくは１個より多くのＲ４で必要に応じて置換された５員〜１０員のヘテロアリール、１個もしくは１個より多くのＲ４で必要に応じて置換されたＣ３〜１０カルボシクリル、および１個もしくは１個より多くのＲ４で必要に応じて置換された３員〜１０員のヘテロシクリルからなる群より選択されるか、
あるいは独立して、２個の隣接するＲ１７は、これらが結合している炭素原子と一緒になって、縮合したフェニルまたは５員〜６員のヘテロアリールを形成し、各々が必要に応じて、１個または１個より多くのＲ４で置換されており；
各Ｒ４は独立して、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＳＯ２Ｒ１６、必要に応じて置換されたＣ１〜６アルキル、必要に応じて置換されたＣ２〜６アルケニル、必要に応じて置換されたＣ２〜６アルキニル、必要に応じて置換されたＣ１〜６アルコキシ、必要に応じて置換されたＣ６〜１０アリールであって、１個もしくは１個より多くのＲ１１で必要に応じて置換されたもの、１個もしくは１個より多くのＲ１１で必要に応じて置換されたＣ７〜１４アラルキル、１個もしくは１個より多くのＲ１１で必要に応じて置換された５員〜１０員のヘテロアリールからなる群より選択されるか、または独立して、２個のジェミナルＲ４は一緒に、オキソであり；
各Ｒ１６は独立して、必要に応じて置換されたＣ１〜６アルキル、必要に応じて置換されたＣ２〜６アルケニル、必要に応じて置換されたＣ２〜６アルキニル、１個もしくは１個より多くのＲ１１で必要に応じて置換されたＣ６〜１０アリール、１個もしくは１個より多くのＲ１１で必要に応じて置換されたＣ７〜１４アラルキル、−ＮＲ１２Ｒ１３、および−ＯＲ５からなる群より選択され；
Ｚは、酸素および硫黄から選択され；
各ｎは独立して、０〜４の整数であり；
ｓは、０、１、または３であり；そして
実線と破線とによって表される結合は独立して、単結合および二重結合からなる群より選択される、
化合物。
（項目２５４）
Ｒ３は、必要に応じて置換されたＣ１〜６アルキル、または１個もしくは１個より多くのＲ９で必要に応じて置換された−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ６〜１０アリール）から選択される、項目２５３に記載の化合物。
（項目２５５）
Ｒ３は、１個もしくは１個より多くのＲ９で必要に応じて置換された−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ６〜１０アリール）である、項目２５４に記載の化合物。
（項目２５６）
Ｒ３は、１個もしくは１個より多くのＲ９で必要に応じて置換されたフェニルである、項目２５５に記載の化合物。
（項目２５７）
Ｒ９は、ハロゲン、必要に応じて置換されたＣ１〜６アルキル、必要に応じて置換されたＣ２〜８アルコキシアルキル、−ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８または−ＮＲ１４Ｒ１５から選択される、項目２５３〜２５６のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２５８）
Ｒ９は、フルオロ、クロロ、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、−ＮＨＣＨ３、−ＮＨ２、または−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ３から選択される、項目２５７に記載の化合物。
（項目２５９）
Ｒ３は非置換フェニルである、項目２５６に記載の化合物。
（項目２６０）
Ｒ３は、必要に応じて置換されたＣ１〜６アルキルである、項目２５４に記載の化合物。
（項目２６１）
各Ｒ１７は独立して、水素、ハロゲン、必要に応じて置換されたＣ１〜６アルキルまたはオキソから選択される、項目２５３〜２６０のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２６２）
各Ｒ１７は水素である、項目２６１に記載の化合物。
（項目２６３）
２個の隣接するＲ１７は、これらが結合している炭素原子と一緒になって、１個もしくは１個より多くのＲ４で必要に応じて置換された縮合フェニルを形成する、項目２５３〜２６０のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２６４）
少なくとも１個のＲ１７はオキソである、項目２６３に記載の化合物。
（項目２６５）
少なくとも１個のＲ１７は、必要に応じて置換されたＣ１〜６アルキルである、項目２６３に記載の化合物。
（項目２６６）
前記縮合フェニルは非置換である、項目２６３〜２６５のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２６７）
２個の隣接するＲ１７は、これらが結合している炭素原子と一緒になって、１個もしくは１個より多くのＲ４で必要に応じて置換された、縮合した５員〜６員のヘテロアリールを形成する、項目２５３〜２６０のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２６８）
少なくとも１個のＲ１７はオキソである、項目２６７に記載の化合物。
（項目２６９）
少なくとも１個のＲ１７は、必要に応じて置換されたＣ１〜６アルキルである、項目２６７に記載の化合物。
（項目２７０）
前記縮合した５員〜６員のヘテロアリールは、非置換である、項目２６７〜２６９のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２７１）
Ｒ４は、ハロゲンまたは必要に応じて置換されたＣ１〜６アルキルから選択される、項目２６３〜２６５および２６７〜２６９のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２７２）
ｎは０である、項目２５３〜２７１のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２７３）
ｎは１である、項目２５３〜２７１のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２７４）
ｎは３である、項目２５３〜２７１のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２７５）
Ｚは酸素である、項目２５３〜２７４のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２７６）
前記化合物は、表１の化合物８１、８２、および５１３〜５１９からなる群より選択される、項目２５３に記載の化合物。
（項目２７７）
式（ＩＸ）：
【化２６７】
2016500661.tif 000041
の構造を有する化合物であって、
Ｒ１は、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＳＯ２Ｒ１６、１個もしくは１個より多くのＲ４で必要に応じて置換されたＣ１〜６アルキル、１個もしくは１個より多くのＲ４で必要に応じて置換されたＣ２〜６アルケニル、１個もしくは１個より多くのＲ４で必要に応じて置換されたＣ２〜６アルキニル、１個もしくは１個より多くのＲ４で必要に応じて置換されたＣ６〜１０アリール、１個もしくは１個より多くのＲ４で必要に応じて置換された５員〜１０員のヘテロアリール、１個もしくは１個より多くのＲ４で必要に応じて置換されたＣ３〜１０カルボシクリル、および１個もしくは１個より多くのＲ４で必要に応じて置換された３員〜１０員のヘテロシクリルからなる群より選択され；
各Ｒ２は独立して、水素、ハロゲン、必要に応じて置換されたＣ１〜６アルキル、必要に応じて置換されたＣ２〜６アルケニル、必要に応じて置換されたＣ２〜６アルキニル、−ＣＮ、−ＯＲ５、−ＮＲ６Ｒ７、および−Ｃ（Ｏ）Ｒ８からなる群より選択されるか、
あるいは両方のＲ２は、これらが結合している炭素原子と一緒になって、Ｃ３〜７カルボシクリルおよび３員〜７員のヘテロシクリルからなる群より選択される縮合環を形成し、各々が必要に応じて、１個もしくは１個より多くのＲ４で置換されており；
Ｒ３は、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ６〜１０アリール）、−（ＣＨ２）ｎ−（５員〜１０員のヘテロアリール）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ３〜１０カルボシクリル）、および−（ＣＨ２）ｎ−（３員〜１０員のヘテロシクリル）からなる群より選択され、各々が必要に応じて、１個もしくは１個より多くのＲ９で置換されており；
各Ｒ４は独立して、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＳＯ２Ｒ１６、必要に応じて置換されたＣ１〜６アルキル、必要に応じて置換されたＣ２〜６アルケニル、必要に応じて置換されたＣ２〜６アルキニル、必要に応じて置換されたＣ１〜６アルコキシ、必要に応じて置換されたＣ６〜１０アリールであって、１個もしくは１個より多くのＲ１１で必要に応じて置換されたもの、１個もしくは１個より多くのＲ１１で必要に応じて置換されたＣ７〜１４アラルキル、１個もしくは１個より多くのＲ１１で必要に応じて置換された５員〜１０員のヘテロアリールからなる群より選択されるか、または独立して、２個のジェミナルＲ４は一緒に、オキソであり；
各Ｒ５は独立して、水素、必要に応じて置換されたＣ１〜６アルキル、必要に応じて置換されたＣ２〜６アルケニル、必要に応じて置換されたＣ２〜６アルキニル、必要に応じて置換されたＣ２〜８アルコキシアルキル、１個もしくは１個より多くのＲ１１で必要に応じて置換されたＣ６〜１０アリール、１個もしくは１個より多くのＲ１１で必要に応じて置換されたＣ７〜１４アラルキル、および１個もしくは１個より多くのＲ１０で必要に応じて置換された−（ＣＨ２）ｎ−（３員〜１０員のヘテロシクリル）からなる群より選択され；
Ｒ６は、水素、必要に応じて置換されたＣ１〜６アルキル、必要に応じて置換されたＣ２〜６アルケニル、必要に応じて置換されたＣ２〜６アルキニル、１個もしくは１個より多くのＲ１１で必要に応じて置換されたＣ６〜１０アリール、１個もしくは１個より多くのＲ１１で必要に応じて置換されたＣ７〜１４アラルキル、１個もしくは１個より多くのＲ１１で必要に応じて置換された（５員〜１０員のヘテロアリール）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、および−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５からなる群より選択され；
Ｒ７は、水素、必要に応じて置換されたＣ１〜６アルキル、必要に応じて置換されたＣ２〜６アルケニル、必要に応じて置換されたＣ２〜６アルキニル、１個もしくは１個より多くのＲ１１で必要に応じて置換されたＣ６〜１０アリール、１個もしくは１個より多くのＲ１１で必要に応じて置換されたＣ７〜１４アラルキル、１個もしくは１個より多くのＲ１１で必要に応じて置換された（５員〜１０員のヘテロアリール）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、および−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５からなる群より選択されるか；
あるいはＲ６とＲ７とは、これらが結合している窒素と一緒になって、１個もしくは１個より多くのＲ１０で必要に応じて置換された３員〜１０員のヘテロシクリルを形成し；
各Ｒ８は独立して、水素、必要に応じて置換されたＣ１〜６アルキル、必要に応じて置換されたＣ２〜６アルケニル、必要に応じて置換されたＣ２〜６アルキニル、１個もしくは１個より多くのＲ１１で必要に応じて置換されたＣ６〜１０アリール、１個もしくは１個より多くのＲ１１で必要に応じて置換されたＣ７〜１４アラルキル、−ＮＲ１２Ｒ１３、および−ＯＲ５からなる群より選択され；
各Ｒ９は独立して、ハロゲン、必要に応じて置換されたＣ１〜６アルキル、必要に応じて置換されたＣ２〜６アルケニル、必要に応じて置換されたＣ２〜６アルキニル、必要に応じて置換されたＣ１〜６アルキルチオ、必要に応じて置換されたＣ２〜８アルコキシアルキル、必要に応じて置換されたＣ３〜１０カルボシクリル、必要に応じて置換されたＣ６〜１０アリール、−ＯＲ５、−ＮＲ１４Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＳＯ２Ｒ１６、および−ＮＯ２からなる群より選択され；
各Ｒ１０は独立して、必要に応じて置換されたＣ１〜６アルキル、必要に応じて置換されたＣ２〜６アルケニル、および必要に応じて置換されたＣ２〜６アルキニルからなる群より選択されるか、または独立して、２個のジェミナルＲ１０は一緒に、オキソであり；
各Ｒ１１は独立して、ハロゲン、−ＣＮ、必要に応じて置換されたＣ１〜６アルキル、必要に応じて置換されたＣ２〜６アルケニル、必要に応じて置換されたＣ２〜６アルキニル、および必要に応じて置換されたＣ１〜６アルコキシからなる群より選択され；
各Ｒ１２は独立して、水素、必要に応じて置換されたＣ１〜６アルキル、必要に応じて置換されたＣ２〜６アルケニル、必要に応じて置換されたＣ２〜６アルキニル、１個もしくは１個より多くのＲ１１で必要に応じて置換されたＣ６〜１０アリール、および１個もしくは１個より多くのＲ１１で必要に応じて置換されたＣ７〜１４アラルキルからなる群より選択され；
各Ｒ１３は独立して、水素、必要に応じて置換されたＣ１〜６アルキル、必要に応じて置換されたＣ２〜６アルケニル、必要に応じて置換されたＣ２〜６アルキニル、１個もしくは１個より多くのＲ１１で必要に応じて置換されたＣ６〜１０アリール、および１個もしくは１個より多くのＲ１１で必要に応じて置換されたＣ７〜１４アラルキルからなる群より選択され；
Ｒ１４は、水素、必要に応じて置換されたＣ１〜６アルキル、必要に応じて置換されたＣ６〜１０アリール、および−Ｃ（Ｏ）Ｒ８からなる群より選択され；
Ｒ１５は、水素、必要に応じて置換されたＣ１〜６アルキル、必要に応じて置換されたＣ６〜１０アリール、および−Ｃ（Ｏ）Ｒ８からなる群より選択され；
各Ｒ１６は独立して、必要に応じて置換されたＣ１〜６アルキル、必要に応じて置換されたＣ２〜６アルケニル、必要に応じて置換されたＣ２〜６アルキニル、１個もしくは１個より多くのＲ１１で必要に応じて置換されたＣ６〜１０アリール、１個もしくは１個より多くのＲ１１で必要に応じて置換されたＣ７〜１４アラルキル、−ＮＲ１２Ｒ１３、および−ＯＲ５からなる群より選択され；
Ｚは、酸素および硫黄から選択され；そして
各ｎは独立して、０〜４の整数である、
化合物。
（項目２７８）
Ｒ１は、１個もしくは１個より多くのＲ４で必要に応じて置換されたＣ１〜６アルキル、１個もしくは１個より多くのＲ４で必要に応じて置換されたＣ６〜１０アリール、または１個もしくは１個より多くのＲ４で必要に応じて置換された５員〜１０員のヘテロアリールから選択される、項目２７７に記載の化合物。
（項目２７９）
Ｒ１は、１個もしくは１個より多くのＲ４で必要に応じて置換されたＣ１〜６アルキルである、項目２７８に記載の化合物。
（項目２８０）
Ｒ１は、１個もしくは１個より多くのＲ４で必要に応じて置換されたＣ６〜１０アリールである、項目２７８に記載の化合物。
（項目２８１）
Ｒ１は、１個もしくは１個より多くのＲ４で必要に応じて置換されたフェニルである、項目２８０に記載の化合物。
（項目２８２）
Ｒ１は、１個もしくは１個より多くのＲ４で必要に応じて置換された５員もしくは６員のヘテロアリールである、項目２７８に記載の化合物。
（項目２８３）
Ｒ１は、１個または１個より多くのＲ４で必要に応じて置換されたピラゾリルまたは１−メチルピラゾリルである、項目２８２に記載の化合物。
（項目２８４）
Ｒ４は、ハロゲン、必要に応じて置換されたＣ１〜６アルキル、または必要に応じて置換されたＣ１〜６アルコキシから選択される、項目２７８〜２８３のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２８５）
Ｒ１は非置換である、項目２７８〜２８３のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２８６）
各Ｒ２は独立して、水素、ハロゲンまたは必要に応じて置換されたＣ１〜６アルキルから選択される、項目２７７〜２８５のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２８７）
Ｒ２は水素である、項目２８６に記載の化合物。
（項目２８８）
Ｒ３は、１個もしくは１個より多くのＲ９で必要に応じて置換された−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ６〜１０アリール）である、項目２７７〜２８７のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２８９）
Ｒ３は、１個もしくは１個より多くのＲ９で必要に応じて置換されたフェニルである、項目２８８に記載の化合物。
（項目２９０）
Ｒ９は、ハロゲン、必要に応じて置換されたＣ１〜６アルキル、必要に応じて置換されたＣ２〜８アルコキシアルキル、−ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８または−ＮＲ１４Ｒ１５から選択される、項目２８８または２８９に記載の化合物。
（項目２９１）
Ｒ９は、フルオロ、クロロ、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、−ＮＨＣＨ３、−ＮＨ２、または−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ３から選択される、項目２９０に記載の化合物。
（項目２９２）
Ｒ３は非置換である、項目２８８または２８９に記載の化合物。
（項目２９３）
Ｚは酸素である、項目２７７〜２９２のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２９４）
前記化合物は、表１の化合物８３、８４、５２０〜５２２からなる群より選択される、項目２７７に記載の化合物。
（項目２９５）
表１の化合物１〜２０、２１７〜２４０、２４４、２４７、２５３、２５６、２５７、２６２、２６４〜２８３、２８５、２８７〜３３９、３４１〜３９１、４３１、４３３、４３４、４３８〜４４０、４４２、４４６〜５１２、５４６〜５４９、５７５、５８５、６０９、６１０、６２７、６２８、６３０、６３２、６３３、６３９、６４１、６５６、６６６〜６６８、７０８および７０９からなる群より選択される化合物。
（項目２９６）
有効量の項目１〜２９５のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、および薬学的に受容可能なキャリア、希釈剤、賦形剤、またはその組み合わせを含有する、薬学的組成物。
（項目２９７）
線維性状態を処置する方法であって、治療有効量の項目１〜２９５のいずれか１項に記載の化合物、その薬学的に受容可能な塩、または項目２９６に記載の薬学的組成物を、その必要がある被験体に投与する工程を包含する、方法。
（項目２９８）
前記被験体が、前記線維性状態を有するか、または有する危険があることを識別する工程を包含する、項目２９７に記載の方法。
（項目２９９）
前記線維性状態は、肺線維症、皮膚線維症、膵臓線維症、肝線維症、および腎線維症から選択される、項目２９７または２９８に記載の方法。
（項目３００）
前記線維性状態は突発性肺線維症である、項目２９９に記載の方法。
（項目３０１）
前記被験体はヒトである、項目２９７〜３００のいずれか１項に記載の方法。
（項目３０２）
線維性状態を処置するための医薬の調製における、治療有効量の項目１〜２９５のいずれか１項に記載の化合物、その薬学的に受容可能な塩、または項目２９６に記載の薬学的組成物の使用。
（項目３０３）
線維性状態の処置において使用するための、治療有効量の項目１〜２９５のいずれか１項に記載の化合物、その薬学的に受容可能な塩、または項目２９６に記載の薬学的組成物。