【手続補正書】
【提出日】平成28年8月19日(2016.8.19)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（２）のアミドである化合物：
【化１】
2016529264.tif 000001
またはその塩もしくは立体異性体
［式中、
Ｒ７は、塩素およびフッ素から選択され；
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６は、それぞれ独立に水素、フッ素および塩素から選択され；
ｎは、０、１または２であり；
Ｑ１は、Ｃ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）およびＳＯ２から選択され；
Ａは、存在しないかＮＲ２であり；
Ｒ１は、
水素；
ヒドロキシ、アミノおよびメチルアミノから選択される１個または複数個の置換基で置換されていてもよいＣ１〜３アルキル基；および
ピロリジンおよびピペリジンから選択される５〜６員複素環式環（前記複素環式環はメチル基で置換されていてもよい）
から選択され；
Ｒ２が、存在する場合、水素およびメチルから選択され；または
ＮＲ１Ｒ２がピロリジンおよびモルホリンから選択される５〜６員複素環式環を形成しており、前記複素環式環がヒドロキシメチル基で置換されていてもよく；ただし、
（ｉ）Ｒ３〜Ｒ６のうち２個以下は、水素以外であり；および
（ｉｉ）Ｒ７およびＲ６が両方ともフッ素である場合、Ｒ３〜Ｒ５のうち１個は、塩素またはフッ素であり、かつ／またはＲ１−Ａ−Ｑ１は、エチルスルホニルおよびイソプロピルスルホニルから選択される］。
【請求項２】
Ｒ７およびＲ６が両方ともフッ素である場合Ｒ３〜Ｒ５の１個が塩素またはフッ素である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ７が塩素である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ７が塩素でありＲ６がフッ素である、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ７およびＲ６が両方とも塩素である、請求項３に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ３およびＲ５の少なくとも１個が水素である、請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ３、Ｒ４およびＲ５が水素である、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
Ｑ１がＣ（＝Ｏ）である、請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９】
ＡがＮＲ２であり、ＮＲ１Ｒ２がピロリジンおよびモルホリンから選択される５〜６員複素環式環を形成しており、前記複素環式環がヒドロキシメチル基で置換されていてもよい、請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
Ａが存在せず、Ｑ１がＳＯ２であり、Ｒ１がＣ１〜３アルキル基である、請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｑ１−Ａ−Ｒ１が下記の表中の基ＡＡ、ＡＧ、ＡＨ、ＡＩ、ＡＲ、ＡＳおよびＡＴから選択される、請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物：
2016529264.tif 000002
［式中、フェニル基への結合点が、アステリスクによって示されている］。
【請求項１２】
２−（２，６−ジクロロ−フェニル）−５−（４−メタンスルホニル−フェニルアミノ）−オキサゾール−４−カルボン酸アミド；
２−（２−クロロ−６−フルオロ−フェニル）−５−（４−メタンスルホニル−フェニルアミノ）−オキサゾール−４−カルボン酸アミド
５−（４−メタンスルホニル−フェニルアミノ）−２−（２，４，６−トリフルオロ−フェニル）−オキサゾール−４−カルボン酸アミド；
２−（２，５−ジフルオロ−フェニル）−５−（４−メタンスルホニル−フェニルアミノ）−オキサゾール−４−カルボン酸アミド；
（Ｓ）２−（２−クロロ−６−フルオロ−フェニル）−５−［４−（ピペリジン−３−イルカルバモイル）−フェニルアミノ］−オキサゾール−４−カルボン酸アミド；
（Ｒ）２−（２−クロロ−６−フルオロ−フェニル）−５−［４−（ピペリジン−３−イルカルバモイル）−フェニルアミノ］−オキサゾール−４−カルボン酸アミド；
２−（２−クロロ−６−フルオロ−フェニル）−５−［４−（モルホリン−４−カルボニル）−フェニルアミノ］−オキサゾール−４−カルボン酸アミド；
２−（２−クロロ−６−フルオロ−フェニル）−５−［４−（１−メチル−ピペリジン−４−イルカルバモイル）−フェニルアミノ］−オキサゾール−４−カルボン酸アミド；
（Ｓ）２−（２，６−ジクロロ−フェニル）−５−［４−（ピペリジン−３−イルカルバモイル）−フェニルアミノ］−オキサゾール−４−カルボン酸アミド；
（Ｒ）２−（２，６−ジクロロ−フェニル）−５−［４−（ピペリジン−３−イルカルバモイル）−フェニルアミノ］−オキサゾール−４−カルボン酸アミド；
２−（２，６−ジクロロ−フェニル）−５−［４−（モルホリン−４−カルボニル）−フェニルアミノ］−オキサゾール−４−カルボン酸アミド；
２−（２，６−ジクロロ−フェニル）−５−［４−（１−メチル−ピペリジン−４−イルカルバモイル）−フェニルアミノ］−オキサゾール−４−カルボン酸アミド；
２−（２，６−ジフルオロ−フェニル）−５−（４−エタンスルホニル−フェニルアミノ）−オキサゾール−４−カルボン酸アミド；および
２−（２，６−ジフルオロ−フェニル）−５−［４−プロパン−２−スルホニル）−ｈエニルアミノ］−オキサゾール−４−カルボン酸アミド；
から選択される請求項１に記載の化合物ならびにその塩および立体異性体。
【請求項１３】
請求項１〜１２のいずれか１つにおいて定義したとおりの化合物および薬学的に許容される添加剤を含む医薬組成物。
【請求項１４】
医薬品において使用するための、請求項１〜１２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１５】
（Ａ）それを必要とする対象において疾患または状態の処置であって、前記疾患が炎症性疾患または状態、免疫疾患または状態、アレルギー性疾患または障害、移植拒絶および移植片対宿主疾患から選択され、前記疾患または状態がＴＹＫ２阻害に対し感受性があり、前記化合物の有効なＴＹＫ２阻害量を前記対象に投与することを含む処置；または
（Ｂ）それを必要とする対象において自己免疫疾患の処置であって、前記対象においてＴＹＫ２キナーゼを阻害しそれによって自己免疫疾患に関連する炎症プロセスの規模を遮断するか低減するように前記化合物の有効なＴＹＫ２阻害量を前記対象に投与することを含む処置；または
（Ｃ）それを必要とする対象において疾患または状態の処置であって、前記疾患が自己免疫疾患以外であり炎症性疾患または状態、免疫疾患または状態、アレルギー性疾患または障害、移植拒絶および移植片対宿主疾患から選択され前記疾患または状態がＴＹＫ２阻害に対し感受性があり、前記化合物の有効なＴＹＫ２阻害量を前記対象に投与することを含む処置；または
（Ｄ）それを必要とする対象において疾患または状態の処置であって、前記疾患が
（ａ）放射線曝露による皮膚炎症；
（ｂ）喘息；
（ｃ）アレルギー性炎症；
（ｄ）慢性炎症；
（ｅ）炎症性眼疾患；
（ｆ）ドライアイ症候群（ＤＥＳ、乾性角結膜炎または涙機能不全症候群としても公知）；
（ｇ）ブドウ膜炎（例えば、非罹患性ブドウ膜炎の慢性進行性または再発性形態）；
（ｈ）インスリン依存型糖尿病（Ｉ型）；
（ｉ）橋本甲状腺炎；
（ｊ）グレーブス病；
（ｋ）クッシング病；
（ｌ）アディソン病（副腎が罹患）
（ｍ）慢性活動性肝炎（肝臓が罹患）；
（ｎ）多嚢胞性卵巣症候群（ＰＣＯＳ）；
（ｏ）小児脂肪便症；
（ｐ）乾癬；
（ｑ）炎症性腸疾患（ＩＢＤ）；
（ｒ）強直性脊椎炎；
（ｓ）関節リウマチ；
（ｔ）全身性エリテマトーデス；
（ｕ）重症筋無力症；
（ｖ）移植拒絶（同種移植片移植拒絶）；および
（ｗ）移植片対宿主病（ＧＶＤＨ）；
から選択される任意の１種または複数の疾患または状態であり、前記疾患が
（ｘ）敗血症および敗血症性ショック；ならびに
（ｙ）多発性硬化症
からさらに選択されていてもよく、前記化合物の有効なＴＹＫ２阻害量を前記対象に投与することを含む処置；または
（Ｅ）ＴＹＫ２キナーゼによって媒介される病態または状態の診断および処置であって、（ｉ）患者をスクリーニングして、前記患者が罹患しているか罹患し得る疾患または状態が、前記キナーゼに対して活性を有する化合物での治療に感受性があるであろう疾患または状態であるかどうかを決定するステップと；（ｉｉ）患者が罹患し得る疾患または状態が示された場合、その後で前記化合物の有効なＴＹＫ２阻害量を前記患者に投与するステップとを含む診断および処置
のための、請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物を含む医薬組成物。