【手続補正書】
【提出日】平成28年7月27日(2016.7.27)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式I:
【化１】
2015524841.tif 000001
［式中、
R1は、水素、アルキル、またはシクロアルキルであり;
R2は、水素またはアルキルであり;
R3は、水素、アルキルまたはハロであり;
R4は、シクロアルキルまたはAr3であるか;あるいは、
R4は、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、ホモピペリジニル、ホモピペラジニル、またはホモモルホリニルであって、0〜3個のアルキル置換基で置換されており;
R5は、水素またはアルキルであり;
Ar1は、シアノ、ハロ、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、またはハロアルコキシから選択される0〜3個の置換基で置換されたフェニルであり;
Ar2は、フェニル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、またはトリアジニルであって、シアノ、ハロ、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、またはCON(R5)2から選択される0〜3個の置換基で置換されており;
Ar3は、フェニル、クロマニル、またはジヒドロベンゾオキサジニルであって、シアノ、ハロ、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、またはハロアルコキシから選択される0〜3個の置換基で置換されており;
X1は、CH、CH2、O、S、またはNR5であり;
X2は、アルキレンまたはアルケニレンであり;そして、
X3は、CH、CH2、CH2O、O、S、またはNR5である］
で示される化合物またはその医薬的に許容される塩。
【請求項２】
R1がアルキルであり;R2がアルキルであり;R3が水素であり;R4が、Ar3であるか、あるいはアゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、ホモピペリジニル、ホモピペラジニル、またはホモモルホリニルであって0〜3個のアルキル置換基で置換されており;Ar1がシアノ、ハロ、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、またはハロアルコキシから選択される0〜3個の置換基で置換されたフェニルであり;Ar2がシアノ、ハロ、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、またはCON(R5)2から選択される0〜3個の置換基で置換されたフェニルであり;Ar3がシアノ、ハロ、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、またはハロアルコキシから選択される0〜3個の置換基で置換されたジヒドロベンゾオキサジニルであり;X1がCH2またはOであり;X2がアルキレンまたはアルケニレンであり;そして、X3がCH、CH2またはOである、請求項１に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
【請求項３】
R1がアルキルであり;R2がアルキルであり;R3が水素であり;R4が0〜1個のアルキル置換基で置換されたピペリジニルであり;Ar1がフェニルであり;Ar2がシアノ、ハロ、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、またはCON(R5)2から選択される0〜3個の置換基で置換されたフェニルであり;X1がCH2またはOであり;X2がアルキレンまたはアルケニレンであり;そして、X3がCH、CH2またはOである、請求項２に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
【請求項４】
R1がアルキルであり、R2がアルキルであり、そしてR3が水素である、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
R4が0〜3個のアルキル置換基で置換されたピペリジニルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ar1がフェニルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
Ar2がシアノ、ハロ、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、またはCON(R5)2から選択される0〜3個の置換基で置換されたフェニルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
Ar3がクロマニルまたはジヒドロベンゾオキサジニルであって、シアノ、ハロ、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、またはハロアルコキシから選択される0〜3個の置換基で置換されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
X1がCH2またはOであり;X2がアルキレンまたはアルケニレンであり;そして、X3がCH、CH2またはOである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
(2S)-2-(tert-ブトキシ)-2-[(22Z)-32-クロロ-4-メチル-28-オキサ-5,7,8,25-テトラアザヘプタシクロ[23.6.2.16,9.110,14.115,19.02,7.029,33]ヘキサトリアコンタ-1(31),2,4,6(36),8,10(35),11,13,15(34),16,18,22,29,32-テトラデカエン-3-イル]酢酸;
(2S)-2-(tert-ブトキシ)-2-[(22E)-32-クロロ-4-メチル-28-オキサ-5,7,8,25-テトラアザヘプタシクロ[23.6.2.16,9.110,14.115,19.02,7.029,33]ヘキサトリアコンタ-1(31),2,4,6(36),8,10(35),11,13,15(34),16,18,22,29,32-テトラデカエン-3-イル]酢酸;
(2S)-2-(tert-ブトキシ)-2-{32-クロロ-4-メチル-20,28-ジオキサ-5,7,8,25-テトラアザヘプタシクロ[23.6.2.16,9.110,14.115,19.02,7.029,33]ヘキサトリアコンタ-1(31),2,4,6(36),8,10(35),11,13,15(34),16,18,29,32-トリデカエン-3-イル}酢酸;
(2S)-2-(tert-ブトキシ)-2-[(33-クロロ-4-メチル-29-オキサ-5,7,8,26-テトラアザヘプタシクロ[24.6.2.16,9.110,14.02,7.015,20.030,34]ヘキサトリアコンタ-1(32),2,4,6(36),8,10(35),11,13,15(20),16,18,23,30,33-テトラデカエン-3-イル]酢酸;
(2S)-2-(tert-ブトキシ)-2-{35-クロロ-4-メチル-21,31-ジオキサ-5,7,8,28-テトラアザヘプタシクロ[26.6.2.16,9.110,14.02,7.015,20.032,36]オクタトリアコンタ-1(34),2,4,6(38),8,10(37),11,13,15(20),16,18,32,35-トリデカエン-3-イル}酢酸;
(2S)-2-(tert-ブトキシ)-2-{32-フルオロ-4-メチル-29-オキサ-5,7,8,26-テトラアザヘプタシクロ[24.6.2.16,9.110,14.02,7.015,20.030,34]ヘキサトリアコンタ-1(32),2,4,6(36),8,10(35),11,13,15(20),16,18,30,33-トリデカエン-3-イル}酢酸;
(2S)-2-(tert-ブトキシ)-2-{4,32-ジメチル-29-オキサ-5,7,8,26-テトラアザヘプタシクロ[24.6.2.16,9.110,14.02,7.015,20.030,34]ヘキサトリアコンタ-1(32),2,4,6(36),8,10(35),11,13,15(20),16,18,30,33-トリデカエン-3-イル}酢酸;
(2S)-2-(tert-ブトキシ)-2-{4-メチル-29-オキサ-5,7,8-トリアザヘプタシクロ[24.6.2.16,9.110,14.02,7.015,20.030,34]ヘキサトリアコンタ-1(32),2,4,6(36),8,10(35),11,13,15(20),16,18,30,33-トリデカエン-3-イル}酢酸;
(2S)-2-(tert-ブトキシ)-2-{4-メチル-29-オキサ-5,7,8-トリアザヘプタシクロ[24.6.2.16,9.110,14.02,7.015,20.030,34]ヘキサトリアコンタ-1(32),2,4,6(36),8,10(35),11,13,15(20),16,18,30,33-トリデカエン-3-イル}酢酸;
(2S)-2-(tert-ブトキシ)-2-{4-メチル-28-オキサ-5,7,8-トリアザヘプタシクロ[23.6.2.16,9.110,14.02,7.015,20.029,33]ペンタトリアコンタ-1(31),2,4,6(35),8,10(34),11,13,15(20),16,18,29,32-トリデカエン-3-イル}酢酸;
(2S)-2-(tert-ブトキシ)-2-{4-メチル-28-オキサ-5,7,8-トリアザヘプタシクロ[23.6.2.16,9.110,14.02,7.015,20.029,33]ペンタトリアコンタ-1(31),2,4,6(35),8,10(34),11,13,15(20),16,18,29,32-トリデカエン-3-イル}酢酸;
(2S)-2-(tert-ブトキシ)-2-[(26R)-4-メチル-21,29-ジオキサ-5,7,8-トリアザヘプタシクロ[24.6.2.16,9.110,14.02,7.015,20.030,34]ヘキサトリアコンタ-1(32),2,4,6(36),8,10(35),11,13,15(20),16,18,30,33-トリデカエン-3-イル]酢酸;
(2S)-2-(tert-ブトキシ)-2-[(26S)-4-メチル-21,29-ジオキサ-5,7,8-トリアザヘプタシクロ[24.6.2.16,9.110,14.02,7.015,20.030,34]ヘキサトリアコンタ-1(32),2,4,6(36),8,10(35),11,13,15(20),16,18,30,33-トリデカエン-3-イル]酢酸;
(2S)-2-(tert-ブトキシ)-2-[(26S)-4-メチル-21,29-ジオキサ-5,7,8-トリアザヘプタシクロ[24.6.2.16,9.110,14.02,7.015,20.030,34]ヘキサトリアコンタ-1(32),2,4,6(36),8,10(35),11,13,15(20),16,18,23,30,33-テトラデカエン-3-イル]酢酸;
(2S)-2-(tert-ブトキシ)-2-[(26S)-4-メチル-21,29-ジオキサ-5,7,8-トリアザヘプタシクロ[24.6.2.16,9.110,14.02,7.015,20.030,34]ヘキサトリアコンタ-1(32),2,4,6(36),8,10(35),11,13,15(20),16,18,23,30,33-テトラデカエン-3-イル]酢酸;
(2S)-2-(tert-ブトキシ)-2-{31-フルオロ-4-メチル-29-オキサ-5,7,8,26-テトラアザヘプタシクロ[24.6.2.16,9.110,14.02,7.015,20.030,34]ヘキサトリアコンタ-1(32),2,4,6(36),8,10(35),11,13,15(20),16,18,30,33-トリデカエン-3-イル}酢酸;
(2S)-2-(tert-ブトキシ)-2-{33-クロロ-4-メチル-29-オキサ-5,7,8,26-テトラアザヘプタシクロ[24.6.2.16,9.110,14.02,7.015,20.030,34]ヘキサトリアコンタ-1(32),2,4,6(36),8,10(35),11,13,15(20),16,18,30,33-トリデカエン-3-イル}酢酸;
(2S)-2-(tert-ブトキシ)-2-[4,27-ジメチル-26-オキサ-1,5,7,8-テトラアザヘキサシクロ[25.2.2.16,9.110,14.02,7.015,20]トリトリアコンタ-2,4,6(33),8,10(32),11,13,15(20),16,18,23-ウンデカエン-3-イル]酢酸;
(2S)-2-(tert-ブトキシ)-2-{4,27-ジメチル-26-オキサ-1,5,7,8-テトラアザヘキサシクロ[25.2.2.16,9.110,14.02,7.015,20]トリトリアコンタ-2,4,6(33),8,10(32),11,13,15(20),16,18-デカエン-3-イル}酢酸;
(2S)-2-(tert-ブトキシ)-2-[(23E)-4,27-ジメチル-21,26-ジオキサ-1,5,7,8-テトラアザヘキサシクロ[25.2.2.16,9.110,14.02,7.015,20]トリトリアコンタ-2,4,6(33),8,10(32),11,13,15(20),16,18,23-ウンデカエン-3-イル]酢酸;
(2S)-2-(tert-ブトキシ)-2-{4,27-ジメチル-21,26-ジオキサ-1,5,7,8-テトラアザヘキサシクロ[25.2.2.16,9.110,14.02,7.015,20]トリトリアコンタ-2,4,6(33),8,10(32),11,13,15(20),16,18-デカエン-3-イル}酢酸;
(2S)-2-(tert-ブトキシ)-2-[(22R)-4,22,27-トリメチル-21,26-ジオキサ-1,5,7,8-テトラアザヘキサシクロ[25.2.2.16,9.110,14.02,7.015,20]トリトリアコンタ-2,4,6(33),8,10(32),11,13,15(20),16,18,23-ウンデカエン-3-イル]酢酸;
(2S)-2-(tert-ブトキシ)-2-[(22S)-4,22,27-トリメチル-21,26-ジオキサ-1,5,7,8-テトラアザヘキサシクロ[25.2.2.16,9.110,14.02,7.015,20]トリトリアコンタ-2,4,6(33),8,10(32),11,13,15(20),16,18,23-ウンデカエン-3-イル]酢酸;
(2S)-2-(tert-ブトキシ)-2-[(22S)-4,22,27-トリメチル-21,26-ジオキサ-1,5,7,8-テトラアザヘキサシクロ[25.2.2.16,9.110,14.02,7.015,20]トリトリアコンタ-2,4,6(33),8,10(32),11,13,15(20),16,18-デカエン-3-イル]酢酸;
(2S)-2-(tert-ブトキシ)-2-[(22R)-4,22,27-トリメチル-21,26-ジオキサ-1,5,7,8-テトラアザヘキサシクロ[25.2.2.16,9.110,14.02,7.015,20]トリトリアコンタ-2,4,6(33),8,10(32),11,13,15(20),16,18-デカエン-3-イル]酢酸;
(2S)-2-(tert-ブトキシ)-2-[4,28-ジメチル-21,27-ジオキサ-1,5,7,8-テトラアザヘキサシクロ[26.2.2.16,9.110,14.02,7.015,20]テトラトリアコンタ-2,4,6(34),8,10(33),11,13,15(20),16,18,24-ウンデカエン-3-イル]酢酸;
(2S)-2-(tert-ブトキシ)-2-{4,28-ジメチル-21,27-ジオキサ-1,5,7,8-テトラアザヘキサシクロ[26.2.2.16,9.110,14.02,7.015,20]テトラトリアコンタ-2,4,6(34),8,10(33),11,13,15(20),16,18-デカエン-3-イル}酢酸;
(2S)-2-(tert-ブトキシ)-2-[(22R)-4,22,28-トリメチル-21,27-ジオキサ-1,5,7,8-テトラアザヘキサシクロ[26.2.2.16,9.110,14.02,7.015,20]テトラトリアコンタ-2,4,6(34),8,10(33),11,13,15(20),16,18-デカエン-3-イル]酢酸;
(2S)-2-(tert-ブトキシ)-2-[(22S)-4,22,28-トリメチル-21,27-ジオキサ-1,5,7,8-テトラアザヘキサシクロ[26.2.2.16,9.110,14.02,7.015,20]テトラトリアコンタ-2,4,6(34),8,10(33),11,13,15(20),16,18-デカエン-3-イル]酢酸;
(2S)-2-(tert-ブトキシ)-2-{4,28-ジメチル-27-オキサ-1,5,7,8-テトラアザヘキサシクロ[26.2.2.16,9.110,14.02,7.015,20]テトラトリアコンタ-2,4,6(34),8,10(33),11,13,15(20),16,18-デカエン-3-イル}酢酸;
(2S)-2-(tert-ブトキシ)-2-[17-クロロ-4,27-ジメチル-21,26-ジオキサ-1,5,7,8-テトラアザヘキサシクロ[25.2.2.16,9.110,14.02,7.015,20]トリトリアコンタ-2,4,6(33),8,10(32),11,13,15(20),16,18,23-ウンデカエン-3-イル]酢酸;
(2S)-2-(tert-ブトキシ)-2-{17-クロロ-4,27-ジメチル-21,26-ジオキサ-1,5,7,8-テトラアザヘキサシクロ[25.2.2.16,9.110,14.02,7.015,20]トリトリアコンタ-2,4,6(33),8,10(32),11,13,15(20),16,18-デカエン-3-イル}酢酸;
(2S)-2-(tert-ブトキシ)-2-[4,17,27-トリメチル-21,26-ジオキサ-1,5,7,8-テトラアザヘキサシクロ[25.2.2.16,9.110,14.02,7.015,20]トリトリアコンタ-2,4,6(33),8,10(32),11,13,15(20),16,18,23-ウンデカエン-3-イル]酢酸;
(2S)-2-(tert-ブトキシ)-2-[4,17,27-トリメチル-21,26-ジオキサ-1,5,7,8-テトラアザヘキサシクロ[25.2.2.16,9.110,14.02,7.015,20]トリトリアコンタ-2,4,6(33),8,10(32),11,13,15(20),16,18,24-ウンデカエン-3-イル]酢酸;
(2S)-2-(tert-ブトキシ)-2-{4,17,27-トリメチル-21,26-ジオキサ-1,5,7,8-テトラアザヘキサシクロ[25.2.2.16,9.110,14.02,7.015,20]トリトリアコンタ-2,4,6(33),8,10(32),11,13,15(20),16,18-デカエン-3-イル}酢酸;
(2S)-2-(tert-ブトキシ)-2-[(23E)-4,27-ジメチル-26-オキサ-1,5,7,8,17-ペンタアザヘキサシクロ[25.2.2.16,9.110,14.02,7.015,20]トリトリアコンタ-2,4,6(33),8,10(32),11,13,15(20),16,18,23-ウンデカエン-3-イル]酢酸;
(2S)-2-(tert-ブトキシ)-2-[(23Z)-4,27-ジメチル-26-オキサ-1,5,7,8,17-ペンタアザヘキサシクロ[25.2.2.16,9.110,14.02,7.015,20]トリトリアコンタ-2,4,6(33),8,10(32),11,13,15(20),16,18,23-ウンデカエン-3-イル]酢酸;
(2S)-2-(tert-ブトキシ)-2-{4,27-ジメチル-26-オキサ-1,5,7,8,17-ペンタアザヘキサシクロ[25.2.2.16,9.110,14.02,7.015,20]トリトリアコンタ-2,4,6(33),8,10(32),11,13,15(20),16,18-デカエン-3-イル}酢酸;
(2S)-2-(tert-ブトキシ)-2-[(23Z,25E)-4,27-ジメチル-1,5,7,8-テトラアザヘキサシクロ[25.2.2.16,9.110,14.02,7.015,20]トリトリアコンタ-2,4,6(33),8,10(32),11,13,15(20),16,18,23,25-ドデカエン-3-イル]酢酸;
(2S)-2-(tert-ブトキシ)-2-[(23E,25E)-4,27-ジメチル-1,5,7,8-テトラアザヘキサシクロ[25.2.2.16,9.110,14.02,7.015,20]トリトリアコンタ-2,4,6(33),8,10(32),11,13,15(20),16,18,23,25-ドデカエン-3-イル]酢酸;
(2S)-2-(tert-ブトキシ)-2-{4,27-ジメチル-1,5,7,8-テトラアザヘキサシクロ[25.2.2.16,9.110,14.02,7.015,20]トリトリアコンタ-2,4,6(33),8,10(32),11,13,15(20),16,18-デカエン-3-イル}酢酸;
(2S)-2-(tert-ブトキシ)-2-[(23Z,25E)-17-クロロ-4,27-ジメチル-21-オキサ-1,5,7,8-テトラアザヘキサシクロ[25.2.2.16,9.110,14.02,7.015,20]トリトリアコンタ-2,4,6(33),8,10(32),11,13,15(20),16,18,23,25-ドデカエン-3-イル]酢酸;
(2S)-2-(tert-ブトキシ)-2-[(23E,25E)-17-クロロ-4,27-ジメチル-21-オキサ-1,5,7,8-テトラアザヘキサシクロ[25.2.2.16,9.110,14.02,7.015,20]トリトリアコンタ-2,4,6(33),8,10(32),11,13,15(20),16,18,23,25-ドデカエン-3-イル]酢酸;
(2S)-2-(tert-ブトキシ)-2-{17-クロロ-4,27-ジメチル-21-オキサ-1,5,7,8-テトラアザヘキサシクロ[25.2.2.16,9.110,14.02,7.015,20]トリトリアコンタ-2,4,6(33),8,10(32),11,13,15(20),16,18-デカエン-3-イル}酢酸;
(2S)-2-(tert-ブトキシ)-2-[(25E)-17-クロロ-4,27-ジメチル-21-オキサ-1,5,7,8-テトラアザヘキサシクロ[25.2.2.16,9.110,14.02,7.015,20]トリトリアコンタ-2,4,6(33),8,10(32),11,13,15(20),16,18,25-ウンデカエン-3-イル]酢酸;
(2S)-2-(tert-ブトキシ)-2-{4,27-ジメチル-26-オキサ-1,5,7,8,19-ペンタアザヘキサシクロ[25.2.2.16,9.110,14.02,7.015,20]トリトリアコンタ-2,4,6(33),8,10(32),11,13,15(20),16,18-デカエン-3-イル}酢酸;
(2S)-2-(tert-ブトキシ)-2-[(23Z)-18-フルオロ-4,27-ジメチル-21,26-ジオキサ-1,5,7,8-テトラアザヘキサシクロ[25.2.2.16,9.110,14.02,7.015,20]トリトリアコンタ-2,4,6(33),8,10(32),11,13,15(20),16,18,23-ウンデカエン-3-イル]酢酸;
(2S)-2-(tert-ブトキシ)-2-[(23E)-18-フルオロ-4,27-ジメチル-21,26-ジオキサ-1,5,7,8-テトラアザヘキサシクロ[25.2.2.16,9.110,14.02,7.015,20]トリトリアコンタ-2,4,6(33),8,10(32),11,13,15(20),16,18,23-ウンデカエン-3-イル]酢酸;
(2S)-2-(tert-ブトキシ)-2-{18-フルオロ-4,27-ジメチル-21,26-ジオキサ-1,5,7,8-テトラアザヘキサシクロ[25.2.2.16,9.110,14.02,7.015,20]トリトリアコンタ-2,4,6(33),8,10(32),11,13,15(20),16,18-デカエン-3-イル}酢酸;
(2S)-2-(tert-ブトキシ)-2-[(23E)-4,27-ジメチル-1,5,7,8,17-ペンタアザヘキサシクロ[25.2.2.16,9.110,14.02,7.015,20]トリトリアコンタ-2,4,6(33),8,10(32),11,13,15(20),16,18,23-ウンデカエン-3-イル]酢酸;
(2S)-2-(tert-ブトキシ)-2-[(23Z)-4,27-ジメチル-1,5,7,8,17-ペンタアザヘキサシクロ[25.2.2.16,9.110,14.02,7.015,20]トリトリアコンタ-2,4,6(33),8,10(32),11,13,15(20),16,18,23-ウンデカエン-3-イル]酢酸;
(2S)-2-(tert-ブトキシ)-2-{4,27-ジメチル-1,5,7,8,17-ペンタアザヘキサシクロ[25.2.2.16,9.110,14.02,7.015,20]トリトリアコンタ-2,4,6(33),8,10(32),11,13,15(20),16,18-デカエン-3-イル}酢酸;
(2S)-2-(tert-ブトキシ)-2-[(22S,24E)-4,17,22,28-テトラメチル-21,27-ジオキサ-1,5,7,8-テトラアザヘキサシクロ[26.2.2.16,9.110,14.02,7.015,20]テトラトリアコンタ-2,4,6(34),8,10(33),11,13,15(20),16,18,24-ウンデカエン-3-イル]酢酸;
(2S)-2-(tert-ブトキシ)-2-[(22S,24Z)-4,17,22,28-テトラメチル-21,27-ジオキサ-1,5,7,8-テトラアザヘキサシクロ[26.2.2.16,9.110,14.02,7.015,20]テトラトリアコンタ-2,4,6(34),8,10(33),11,13,15(20),16,18,24-ウンデカエン-3-イル]酢酸;
(2S)-2-(tert-ブトキシ)-2-[(22S)-4,17,22,28-テトラメチル-21,27-ジオキサ-1,5,7,8-テトラアザヘキサシクロ[26.2.2.16,9.110,14.02,7.015,20]テトラトリアコンタ-2,4,6(34),8,10(33),11,13,15(20),16,18-デカエン-3-イル]酢酸;
(2S)-2-(tert-ブトキシ)-2-[(22R)-4,22,27-トリメチル-21,26-ジオキサ-1,5,7,8,17-ペンタアザヘキサシクロ[25.2.2.16,9.110,14.02,7.015,20]トリトリアコンタ-2,4,6(33),8,10(32),11,13,15(20),16,18,23-ウンデカエン-3-イル]酢酸;
(2S)-2-(tert-ブトキシ)-2-[(22S)-4,22,27-トリメチル-21,26-ジオキサ-1,5,7,8,17-ペンタアザヘキサシクロ[25.2.2.16,9.110,14.02,7.015,20]トリトリアコンタ-2,4,6(33),8,10(32),11,13,15(20),16,18,23-ウンデカエン-3-イル]酢酸;
(2S)-2-(tert-ブトキシ)-2-[(22R)-4,17,22,27-テトラメチル-21,26-ジオキサ-1,5,7,8-テトラアザヘキサシクロ[25.2.2.16,9.110,14.02,7.015,20]トリトリアコンタ-2,4,6(33),8,10(32),11,13,15(20),16,18,23-ウンデカエン-3-イル]酢酸;
(2S)-2-(tert-ブトキシ)-2-[(22S)-4,17,22,27-テトラメチル-21,26-ジオキサ-1,5,7,8-テトラアザヘキサシクロ[25.2.2.16,9.110,14.02,7.015,20]トリトリアコンタ-2,4,6(33),8,10(32),11,13,15(20),16,18,23-ウンデカエン-3-イル]酢酸;
(2S)-2-(tert-ブトキシ)-2-[(22R)-4,17,22,27-テトラメチル-21,26-ジオキサ-1,5,7,8-テトラアザヘキサシクロ[25.2.2.16,9.110,14.02,7.015,20]トリトリアコンタ-2,4,6(33),8,10(32),11,13,15(20),16,18-デカエン-3-イル]酢酸;６，９
(2S)-2-(tert-ブトキシ)-2-[(22S)-4,17,22,27-テトラメチル-21,26-ジオキサ-1,5,7,8-テトラアザヘキサシクロ[25.2.2.16,9.110,14.02,7.015,20]トリトリアコンタ-2,4,6(33),8,10(32),11,13,15(20),16,18-デカエン-3-イル]酢酸;
(2S)-2-(tert-ブトキシ)-2-[17-フルオロ-4,27-ジメチル-21,26-ジオキサ-1,5,7,8-テトラアザヘキサシクロ[25.2.2.16,9.110,14.02,7.015,20]トリトリアコンタ-2,4,6(33),8,10(32),11,13,15(20),16,18,23-ウンデカエン-3-イル]酢酸;
(2S)-2-(tert-ブトキシ)-2-{17-フルオロ-4,27-ジメチル-21,26-ジオキサ-1,5,7,8-テトラアザヘキサシクロ[25.2.2.16,9.110,14.02,7.015,20]トリトリアコンタ-2,4,6(33),8,10(32),11,13,15(20),16,18-デカエン-3-イル}酢酸;
(2S)-2-(tert-ブトキシ)-2-[(22S)-4,17,22,29-テトラメチル-21,28-ジオキサ-1,5,7,8-テトラアザヘキサシクロ[27.2.2.16,9.110,14.02,7.015,20]ペンタトリアコンタ-2,4,6(35),8,10(34),11,13,15(20),16,18,25-ウンデカエン-3-イル]酢酸;
(2S)-2-(tert-ブトキシ)-2-[(22S)-4,17,22,29-テトラメチル-21,28-ジオキサ-1,5,7,8-テトラアザヘキサシクロ[27.2.2.16,9.110,14.02,7.015,20]ペンタトリアコンタ-2,4,6(35),8,10(34),11,13,15(20),16,18-デカエン-3-イル]酢酸;
(2S)-2-(tert-ブトキシ)-2-[(22S)-18-クロロ-4,17,22,28-テトラメチル-21,27-ジオキサ-1,5,7,8-テトラアザヘキサシクロ[26.2.2.16,9.110,14.02,7.015,20]テトラトリアコンタ-2,4,6(34),8,10(33),11,13,15(20),16,18,24-ウンデカエン-3-イル]酢酸;
(2S)-2-(tert-ブトキシ)-2-[(22S)-18-クロロ-4,17,22,28-テトラメチル-21,27-ジオキサ-1,5,7,8-テトラアザヘキサシクロ[26.2.2.16,9.110,14.02,7.015,20]テトラトリアコンタ-2,4,6(34),8,10(33),11,13,15(20),16,18-デカエン-3-イル]酢酸;
(2S)-2-(tert-ブトキシ)-2-[(22S,24E)-16-フルオロ-4,17,22,28-テトラメチル-21,27-ジオキサ-1,5,7,8-テトラアザヘキサシクロ[26.2.2.16,9.110,14.02,7.015,20]テトラトリアコンタ-2,4,6(34),8,10(33),11,13,15(20),16,18,24-ウンデカエン-3-イル]酢酸;
(2S)-2-(tert-ブトキシ)-2-[(22S,24Z)-16-フルオロ-4,17,22,28-テトラメチル-21,27-ジオキサ-1,5,7,8-テトラアザヘキサシクロ[26.2.2.16,9.110,14.02,7.015,20]テトラトリアコンタ-2,4,6(34),8,10(33),11,13,15(20),16,18,24-ウンデカエン-3-イル]酢酸;
(2S)-2-(tert-ブトキシ)-2-[(22S)-16-フルオロ-4,17,22,28-テトラメチル-21,27-ジオキサ-1,5,7,8-テトラアザヘキサシクロ[26.2.2.16,9.110,14.02,7.015,20]テトラトリアコンタ-2,4,6(34),8,10(33),11,13,15(20),16,18-デカエン-3-イル]酢酸;
(2S)-2-(tert-ブトキシ)-2-[(22S)-17-イソシアノ-4,22,28-トリメチル-21,27-ジオキサ-1,5,7,8-テトラアザヘキサシクロ[26.2.2.16,9.110,14.02,7.015,20]テトラトリアコンタ-2,4,6(34),8,10(33),11,13,15(20),16,18,24-ウンデカエン-3-イル]酢酸;
(2S)-2-(tert-ブトキシ)-2-[(22S)-17-カルバモイル-4,22,27-トリメチル-21,26-ジオキサ-1,5,7,8-テトラアザヘキサシクロ[25.2.2.16,9.110,14.02,7.015,20]トリトリアコンタ-2,4,6(33),8,10(32),11,13,15(20),16,18,23-ウンデカエン-3-イル]酢酸;
(2S)-2-(tert-ブトキシ)-2-[(22S)-17-シアノ-4,22,28-トリメチル-21,27-ジオキサ-1,5,7,8-テトラアザヘキサシクロ[26.2.2.16,9.110,14.02,7.015,20]テトラトリアコンタ-2,4,6(34),8,10(33),11,13,15(20),16,18-デカエン-3-イル]酢酸;
(2S)-2-(tert-ブトキシ)-2-[(22S)-4,18,22,28-テトラメチル-21,27-ジオキサ-1,5,7,8-テトラアザヘキサシクロ[26.2.2.16,9.110,14.02,7.015,20]テトラトリアコンタ-2,4,6(34),8,10(33),11,13,15(20),16,18-デカエン-3-イル]酢酸;
(2S)-2-(tert-ブトキシ)-2-[(22S)-4,17,18,22,28-ペンタメチル-21,27-ジオキサ-1,5,7,8-テトラアザヘキサシクロ[26.2.2.16,9.110,14.02,7.015,20]テトラトリアコンタ-2,4,6(34),8,10(33),11,13,15(20),16,18,24-ウンデカエン-3-イル]酢酸;
(2S)-2-(tert-ブトキシ)-2-[(22S)-4,17,18,22,28-ペンタメチル-21,27-ジオキサ-1,5,7,8-テトラアザヘキサシクロ[26.2.2.16,9.110,14.02,7.015,20]テトラトリアコンタ-2,4,6(34),8,10(33),11,13,15(20),16,18-デカエン-3-イル]酢酸;
(2S)-2-(tert-ブトキシ)-2-[(22S)-4,16,22,28-テトラメチル-21,27-ジオキサ-1,5,7,8-テトラアザヘキサシクロ[26.2.2.16,9.110,14.02,7.015,20]テトラトリアコンタ-2,4,6(34),8,10(33),11,13,15(20),16,18-デカエン-3-イル]酢酸;
(2S)-2-(tert-ブトキシ)-2-[(22S)-18-フルオロ-4,17,22,28-テトラメチル-21,27-ジオキサ-1,5,7,8-テトラアザヘキサシクロ[26.2.2.16,9.110,14.02,7.015,20]テトラトリアコンタ-2,4,6(34),8,10(33),11,13,15(20),16,18,24-ウンデカエン-3-イル]酢酸;
(2S)-2-(tert-ブトキシ)-2-[(22S)-18-フルオロ-4,17,22,28-テトラメチル-21,27-ジオキサ-1,5,7,8-テトラアザヘキサシクロ[26.2.2.16,9.110,14.02,7.015,20]テトラトリアコンタ-2,4,6(34),8,10(33),11,13,15(20),16,18-デカエン-3-イル]酢酸;
(2S)-2-(tert-ブトキシ)-2-[(22S)-4,22,28-トリメチル-17-(トリフルオロメチル)-21,27-ジオキサ-1,5,7,8-テトラアザヘキサシクロ[26.2.2.16,9.110,14.02,7.015,20]テトラトリアコンタ-2,4,6(34),8,10(33),11,13,15(20),16,18-デカエン-3-イル]酢酸;
(2S)-2-(tert-ブトキシ)-2-[(22S)-17-フルオロ-4,22,28-トリメチル-21,27-ジオキサ-1,5,7,8-テトラアザヘキサシクロ[26.2.2.16,9.110,14.02,7.015,20]テトラトリアコンタ-2,4,6(34),8,10(33),11,13,15(20),16,18-デカエン-3-イル]酢酸;
(2S)-2-(tert-ブトキシ)-2-[(22S)-17-クロロ-4,22,28-トリメチル-21,27-ジオキサ-1,5,7,8-テトラアザヘキサシクロ[26.2.2.16,9.110,14.02,7.015,20]テトラトリアコンタ-2,4,6(34),8,10(33),11,13,15(20),16,18-デカエン-3-イル]酢酸;
(2S)-2-(tert-ブトキシ)-2-[(22S)-18-フルオロ-4,22,28-トリメチル-21,27-ジオキサ-1,5,7,8-テトラアザヘキサシクロ[26.2.2.16,9.110,14.02,7.015,20]テトラトリアコンタ-2,4,6(34),8,10(33),11,13,15(20),16,18-デカエン-3-イル]酢酸;
(2S)-2-(tert-ブトキシ)-2-[(22S)-16-フルオロ-4,22,28-トリメチル-21,27-ジオキサ-1,5,7,8-テトラアザヘキサシクロ[26.2.2.16,9.110,14.02,7.015,20]テトラトリアコンタ-2,4,6(34),8,10(33),11,13,15(20),16,18-デカエン-3-イル]酢酸;
(2S)-2-(tert-ブトキシ)-2-[(22S)-16-クロロ-4,22,28-トリメチル-21,27-ジオキサ-1,5,7,8-テトラアザヘキサシクロ[26.2.2.16,9.110,14.02,7.015,20]テトラトリアコンタ-2,4,6(34),8,10(33),11,13,15(20),16,18-デカエン-3-イル]酢酸;
(2S)-2-(tert-ブトキシ)-2-[(22S)-18-クロロ-4,22,28-トリメチル-21,27-ジオキサ-1,5,7,8-テトラアザヘキサシクロ[26.2.2.16,9.110,14.02,7.015,20]テトラトリアコンタ-2,4,6(34),8,10(33),11,13,15(20),16,18-デカエン-3-イル]酢酸;
(2S)-2-(tert-ブトキシ)-2-[(22S)-18-シアノ-4,22,28-トリメチル-21,27-ジオキサ-1,5,7,8-テトラアザヘキサシクロ[26.2.2.16,9.110,14.02,7.015,20]テトラトリアコンタ-2,4,6(34),8,10(33),11,13,15(20),16,18-デカエン-3-イル]酢酸;
(2S)-2-(tert-ブトキシ)-2-[(22S)-17-クロロ-4,18,22,28-テトラメチル-21,27-ジオキサ-1,5,7,8-テトラアザヘキサシクロ[26.2.2.16,9.110,14.02,7.015,20]テトラトリアコンタ-2,4,6(34),8,10(33),11,13,15(20),16,18-デカエン-3-イル]酢酸;
(2S)-2-(tert-ブトキシ)-2-[(22S)-17-クロロ-4,16,22,28-テトラメチル-21,27-ジオキサ-1,5,7,8-テトラアザヘキサシクロ[26.2.2.16,9.110,14.02,7.015,20]テトラトリアコンタ-2,4,6(34),8,10(33),11,13,15(20),16,18-デカエン-3-イル]酢酸;
(2S)-2-(tert-ブトキシ)-2-[(22R)-17-クロロ-4,18,22,28-テトラメチル-21,27-ジオキサ-1,5,7,8-テトラアザヘキサシクロ[26.2.2.16,9.110,14.02,7.015,20]テトラトリアコンタ-2,4,6(34),8,10(33),11,13,15(20),16,18-デカエン-3-イル]酢酸;
(2S)-2-(tert-ブトキシ)-2-[(22S)-17-フルオロ-4,18,22,28-テトラメチル-21,27-ジオキサ-1,5,7,8-テトラアザヘキサシクロ[26.2.2.16,9.110,14.02,7.015,20]テトラトリアコンタ-2,4,6(34),8,10(33),11,13,15(20),16,18-デカエン-3-イル]酢酸;
(2S)-2-(tert-ブトキシ)-2-{4,17,22,23,28-ペンタメチル-21,27-ジオキサ-1,5,7,8-テトラアザヘキサシクロ[26.2.2.16,9.110,14.02,7.015,20]テトラトリアコンタ-2,4,6(34),8,10(33),11,13,15(20),16,18-デカエン-3-イル}酢酸;
(2S)-2-(tert-ブトキシ)-2-{4,17,22,23,28-ペンタメチル-21,27-ジオキサ-1,5,7,8-テトラアザヘキサシクロ[26.2.2.16,9.110,14.02,7.015,20]テトラトリアコンタ-2,4,6(34),8,10(33),11,13,15(20),16,18-デカエン-3-イル}酢酸;
(2S)-2-(tert-ブトキシ)-2-{4,17,22,23,28-ペンタメチル-21,27-ジオキサ-1,5,7,8-テトラアザヘキサシクロ[26.2.2.16,9.110,14.02,7.015,20]テトラトリアコンタ-2,4,6(34),8,10(33),11,13,15(20),16,18-デカエン-3-イル}酢酸;
(2S)-2-(tert-ブトキシ)-2-{4,17,22,23,28-ペンタメチル-21,27-ジオキサ-1,5,7,8-テトラアザヘキサシクロ[26.2.2.16,9.110,14.02,7.015,20]テトラトリアコンタ-2,4,6(34),8,10(33),11,13,15(20),16,18-デカエン-3-イル}酢酸;
(2S)-2-[(2-メチルブタン-2-イル)オキシ]-2-[(22S)-4,17,22,28-テトラメチル-21,27-ジオキサ-1,5,7,8-テトラアザヘキサシクロ[26.2.2.16,9.110,14.02,7.015,20]テトラトリアコンタ-2,4,6(34),8,10(33),11,13,15(20),16,18-デカエン-3-イル]酢酸;
(2S)-2-(1-メチルシクロブトキシ)-2-[(22S)-4,17,22,28-テトラメチル-21,27-ジオキサ-1,5,7,8-テトラアザヘキサシクロ[26.2.2.16,9.110,14.02,7.015,20]テトラトリアコンタ-2,4,6(34),8,10(33),11,13,15(20),16,18-デカエン-3-イル]酢酸;
(2S)-2-[(2-メチルブタン-2-イル)オキシ]-2-[(22S)-4,17,22,28-テトラメチル-21,27-ジオキサ-1,5,7,8-テトラアザヘキサシクロ[26.2.2.16,9.110,14.02,7.015,20]テトラトリアコンタ-2,4,6(34),8,10(33),11,13,15(20),16,18-デカエン-3-イル]酢酸;
(2S)-[(22S)-16-クロロ-4,13,22,28-テトラメチル-21,27-ジオキサ-1,5,7,8-テトラアザヘキサシクロ[26.2.2.16,9.110,14.02,7.015,20]テトラトリアコンタ-2,4,6(34),8,10(33),11,13,15,17,19-デカエン-3-イル][(2-メチル-2-プロパニル)オキシ]酢酸;
(2S)-[(22S)-16-クロロ-4,13,22,28-テトラメチル-21,27-ジオキサ-1,5,7,8-テトラアザヘキサシクロ[26.2.2.16,9.110,14.02,7.015,20]テトラトリアコンタ-2,4,6(34),8,10(33),11,13,15,17,19-デカエン-3-イル][(2-メチル-2-プロパニル)オキシ]酢酸;
(2S)-[(22S)-16-クロロ-4,13,22,28-テトラメチル-21,27-ジオキサ-1,5,7,8-テトラアザヘキサシクロ[26.2.2.16,9.110,14.02,7.015,20]テトラトリアコンタ-2,4,6(34),8,10(33),11,13,15,17,19-デカエン-3-イル][(2-メチル-2-プロパニル)オキシ]酢酸;
(2S)-[(22S)-16-クロロ-13-フルオロ-4,22,28-トリメチル-21,27-ジオキサ-1,5,7,8-テトラアザヘキサシクロ[26.2.2.16,9.110,14.02,7.015,20]テトラトリアコンタ-2,4,6(34),8,10(33),11,13,15,17,19-デカエン-3-イル][(2-メチル-2-プロパニル)オキシ]酢酸;
(2S)-2-(tert-ブトキシ)-2-{4,17,23,28-テトラメチル-21,27-ジオキサ-1,5,7,8-テトラアザヘキサシクロ[26.2.2.16,9.110,14.02,7.015,20]テトラトリアコンタ-2,4,6(34),8,10(33),11,13,15(20),16,18-デカエン-3-イル}酢酸;
(2S)-2-(tert-ブトキシ)-2-{4,17,23,28-テトラメチル-21,27-ジオキサ-1,5,7,8-テトラアザヘキサシクロ[26.2.2.16,9.110,14.02,7.015,20]テトラトリアコンタ-2,4,6(34),8,10(33),11,13,15(20),16,18-デカエン-3-イル}酢酸;
(2S)-2-(tert-ブトキシ)-2-[(22S,24E)-4,18,22,28-テトラメチル-21,27-ジオキサ-1,5,7,8-テトラアザヘキサシクロ[26.2.2.16,9.110,14.02,7.015,20]テトラトリアコンタ-2,4,6(34),8,10(33),11,13,15(20),16,18,24-ウンデカエン-3-イル]酢酸;および、
(2S)-2-(tert-ブトキシ)-2-{4,28-ジメチル-26-オキサ-1,5,7,8-テトラアザヘキサシクロ[26.2.2.16,9.110,14.02,7.015,20]テトラトリアコンタ-2,4,6(34),8,10(33),11,13,15(20),16,18-デカエン-3-イル}酢酸、
からなる群から選択される請求項１に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
【請求項１１】
(2S)-2-(tert-ブトキシ)-2-[(22S)-4,17,22,28-テトラメチル-21,27-ジオキサ-1,5,7,8-テトラアザヘキサシクロ[26.2.2.16,9.110,14.02,7.015,20]テトラトリアコンタ-2,4,6(34),8,10(33),11,13,15(20),16,18-デカエン-3-イル]酢酸;
(2S)-2-(tert-ブトキシ)-2-[(22S)-16-クロロ-4,22,28-トリメチル-21,27-ジオキサ-1,5,7,8-テトラアザヘキサシクロ[26.2.2.16,9.110,14.02,7.015,20]テトラトリアコンタ-2,4,6(34),8,10(33),11,13,15(20),16,18-デカエン-3-イル]酢酸;
(2S)-2-(tert-ブトキシ)-2-[(22S)-16-フルオロ-4,17,22,28-テトラメチル-21,27-ジオキサ-1,5,7,8-テトラアザヘキサシクロ[26.2.2.16,9.110,14.02,7.015,20]テトラトリアコンタ-2,4,6(34),8,10(33),11,13,15(20),16,18-デカエン-3-イル]酢酸;
(2S)-2-(tert-ブトキシ)-2-[(22S)-16-フルオロ-4,22,28-トリメチル-21,27-ジオキサ-1,5,7,8-テトラアザヘキサシクロ[26.2.2.16,9.110,14.02,7.015,20]テトラトリアコンタ-2,4,6(34),8,10(33),11,13,15(20),16,18-デカエン-3-イル]酢酸;
(2S)-2-(tert-ブトキシ)-2-[(22S)-17-フルオロ-4,22,28-トリメチル-21,27-ジオキサ-1,5,7,8-テトラアザヘキサシクロ[26.2.2.16,9.110,14.02,7.015,20]テトラトリアコンタ-2,4,6(34),8,10(33),11,13,15(20),16,18-デカエン-3-イル]酢酸;
(2S)-2-(tert-ブトキシ)-2-[(22S)-18-フルオロ-4,22,28-トリメチル-21,27-ジオキサ-1,5,7,8-テトラアザヘキサシクロ[26.2.2.16,9.110,14.02,7.015,20]テトラトリアコンタ-2,4,6(34),8,10(33),11,13,15(20),16,18-デカエン-3-イル]酢酸;
(2S)-2-(tert-ブトキシ)-2-[(22S,24E)-16-フルオロ-4,17,22,28-テトラメチル-21,27-ジオキサ-1,5,7,8-テトラアザヘキサシクロ[26.2.2.16,9.110,14.02,7.015,20]テトラトリアコンタ-2,4,6(34),8,10(33),11,13,15(20),16,18,24-ウンデカエン-3-イル]酢酸;
(2S)-2-(tert-ブトキシ)-2-[(22S,24E)-4,17,22,28-テトラメチル-21,27-ジオキサ-1,5,7,8-テトラアザヘキサシクロ[26.2.2.16,9.110,14.02,7.015,20]テトラトリアコンタ-2,4,6(34),8,10(33),11,13,15(20),16,18,24-ウンデカエン-3-イル]酢酸;
(2S)-2-(tert-ブトキシ)-2-[(22S)-4,17,18,22,28-ペンタメチル-21,27-ジオキサ-1,5,7,8-テトラアザヘキサシクロ[26.2.2.16,9.110,14.02,7.015,20]テトラトリアコンタ-2,4,6(34),8,10(33),11,13,15(20),16,18-デカエン-3-イル]酢酸;
(2S)-2-(tert-ブトキシ)-2-[(22S)-18-クロロ-4,22,28-トリメチル-21,27-ジオキサ-1,5,7,8-テトラアザヘキサシクロ[26.2.2.16,9.110,14.02,7.015,20]テトラトリアコンタ-2,4,6(34),8,10(33),11,13,15(20),16,18-デカエン-3-イル]酢酸 および、
(2S)-2-(tert-ブトキシ)-2-[(22S)-17-シアノ-4,22,28-トリメチル-21,27-ジオキサ-1,5,7,8-テトラアザヘキサシクロ[26.2.2.16,9.110,14.02,7.015,20]テトラトリアコンタ-2,4,6(34),8,10(33),11,13,15(20),16,18-デカエン-3-イル]酢酸; 
からなる群から選択される請求項１に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
【請求項１２】
(2S)-2-(tert-ブトキシ)-2-[(22S)-4,17,22,28-テトラメチル-21,27-ジオキサ-1,5,7,8-テトラアザヘキサシクロ[26.2.2.16,9.110,14.02,7.015,20]テトラトリアコンタ-2,4,6(34),8,10(33),11,13,15(20),16,18-デカエン-3-イル]酢酸;
【化２】
2015524841.tif 000002
またはその医薬的に許容される塩である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】
治療量の請求項１に記載の化合物および医薬的に許容される担体を含む、HIV感染症を処置するために有用な組成物。
【請求項１４】
ヌクレオシドHIV逆転写酵素阻害剤、非ヌクレオシドHIV逆転写酵素阻害剤、HIVプロテアーゼ阻害剤、HIV融合阻害剤、HIV付着阻害剤、CCR5阻害剤、CXCR4阻害剤、HIV出芽もしくは成熟阻害剤、およびHIVインテグラーゼ阻害剤からなる群から選択される、治療上有効な量のAIDSまたはHIV感染症の処置に用いられる少なくとも1つの他の薬物をさらに含む、請求項１３に記載の組成物。