【誤訳訂正書】
【提出日】平成28年3月9日(2016.3.9)
【誤訳訂正１】
【訂正対象書類名】特許請求の範囲
【訂正対象項目名】請求項１
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【請求項１】
一般式（Ｉ）の置換化合物
【化１】
2015516969.tif 000001
［式中、
Ｒ１は、非置換であるかまたは一置換もしくは多置換されているＣ１〜１０−脂肪族残基；各々の場合において、非置換であるかまたは一置換もしくは多置換されており、各々の場合において、場合によりＣ１〜８脂肪族基（同様に非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい）を介して架橋されている、Ｃ３〜１０−脂環式残基または３〜１０員のヘテロ脂環式残基；各々の場合において、非置換であるかまたは一置換もしくは多置換されており、各々の場合において、場合によりＣ１〜８脂肪族基（非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい）を介して架橋されている、アリールまたはヘテロアリールを表し、
Ｒ２は、Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；ＣＮ；ＣＨ２Ｆ；ＣＨＦ２；ＣＦ３；Ｃ（＝Ｏ）Ｈ；ＮＯ２；ＯＣＨ２Ｆ；ＯＣＨＦ２；ＯＣＦ３；ＳＣＦ３；Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２（ここで、Ｃ１〜４脂肪族残基は、各々の場合において、非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい）；Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨ（Ｃ１〜４−脂肪族残基）またはＳ（＝Ｏ）２−Ｎ（Ｃ１〜４−脂肪族残基）２（ここで、Ｃ１〜４脂肪族残基は、各々の場合において、非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい）；各々の場合において、非置換であるかまたは一置換もしくは多置換されており、各々の場合において、場合によりＣ１〜４脂肪族基（非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい）を介して架橋されている、Ｃ３〜６−脂環式残基または３〜６員のヘテロ脂環式残基を表し、
Ｒ３は、Ｈ；Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；ＣＮ；ＣＨ２Ｆ；ＣＨＦ２；ＣＦ３；ＳＣＦ３；ＮＯ２；ＯＣＨ２Ｆ；ＯＣＨＦ２；ＯＣＦ３；Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基またはＳ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基（ここで、Ｃ１〜４脂肪族残基は、各々の場合において、非置換であってもまたは一置換もしくは多置換されていてもよい）；各々の場合において、非置換であるかまたは一置換もしくは多置換されており、各々の場合において、場合によりＣ１〜４脂肪族基（同様に非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい）を介して架橋されている、Ｃ３〜６−脂環式残基または３〜６員のヘテロ脂環式残基を表し、
Ｒ４は、非置換であるかまたは一置換もしくは多置換されている、Ｃ１〜１０−脂肪族残基；各々の場合において、非置換であるかまたは一置換もしくは多置換されており、各々の場合において、場合によりＣ１〜８脂肪族基（同様に非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい）を介して架橋されている、Ｃ３〜１０−脂環式残基または３〜１０員のヘテロ脂環式残基；各々の場合において、非置換であるかまたは一置換もしくは多置換されており、各々の場合において、場合によりＣ１〜８脂肪族基（同様に非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい）を介して架橋されている、アリールまたはヘテロアリールを表し、
ここで、Ｒ４が３〜１０員のヘテロ脂環式残基またはヘテロアリールを示す場合、３〜１０員のヘテロ脂環式残基またはヘテロアリールは炭素原子を介して連結されていることを条件とし、
Ｒ５は、Ｈ、または、非置換であるかまたは一置換もしくは多置換されているＣ１〜１０−脂肪族残基を示し、
あるいは、
Ｒ４およびＲ５は、それらを結合している窒素原子と一緒に、非置換であるかまたは一置換もしくは多置換されている３〜１０員のヘテロ脂環式残基を形成し；
Ｒ６は、Ｈ；Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；ＣＮ；ＣＨ２Ｆ；ＣＨＦ２；ＣＦ３；ＳＣＦ３；ＮＯ２；ＯＣＨ２Ｆ；ＯＣＨＦ２；ＯＣＦ３；Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、またはＳ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基（ここで、Ｃ１〜４脂肪族残基は、各々の場合において、非置換であるかまたは一置換もしくは多置換されている）；各々の場合において、非置換であるかまたは一置換もしくは多置換されており、各々の場合において、場合によりＣ１〜４脂肪族基（同様に非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい）を介して架橋されている、Ｃ３〜６−脂環式残基または３〜６員のヘテロ脂環式残基を表し、
Ｒ７は、一置換または多置換されているＣ１−脂肪族残基；非置換であるかまたは一置換もしくは多置換されているＣ２〜１０−脂肪族残基；各々の場合において、非置換であるかまたは一置換もしくは多置換されており、各々の場合において、場合によりＣ１〜８脂肪族基（同様に非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい）を介して架橋されている、Ｃ３〜１０−脂環式残基または３〜１０員のヘテロ脂環式残基を表し、
ここで、Ｒ７が３〜１０員のヘテロ脂環式残基を示す場合、３〜１０員のヘテロ脂環式残基は炭素原子を介して連結されていることを条件とし、
あるいは、
Ｓ−Ｒ８ａ、Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ８ｂ、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ８ｃ、Ｏ−Ｒ９またはＮ（Ｒ１０Ｒ１１）を示し、
ここで、
Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃおよびＲ９は、各々の場合において、非置換であるかまたは一置換もしくは多置換されている、Ｃ１〜１０−脂肪族残基；各々の場合において、非置換であるかまたは一置換もしくは多置換されており、各々の場合において、場合によりＣ１〜８脂肪族基（同様に非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい）を介して架橋されている、Ｃ３〜１０−脂環式残基または３〜１０員のヘテロ脂環式残基を表し、
ここで、Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃまたはＲ９が３〜１０員のヘテロ脂環式残基を示す場合、３〜１０員のヘテロ脂環式残基は炭素原子を介して連結されていることを条件とし、Ｒ１０は、非置換であるかまたは一置換もしくは多置換されている、Ｃ１〜１０−脂肪族残基；各々の場合において、非置換であるかまたは一置換もしくは多置換されており、各々の場合において、場合によりＣ１〜８脂肪族基（同様に非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい）を介して架橋されている、Ｃ３〜１０−脂環式残基または３〜１０員のヘテロ脂環式残基を表し、
ここでＲ１０が３〜１０員のヘテロ脂環式残基を示す場合、３〜１０員のヘテロ脂環式残基は炭素原子を介して連結されていることを条件とし、
Ｒ１１は、Ｈ、または、非置換であるかまたは一置換もしくは多置換されているＣ１〜１０−脂肪族残基を示し、
あるいは、
Ｒ１０およびＲ１１は、それらを結合している窒素原子と一緒に、非置換であるかまたは一置換もしくは多置換されている、３〜１０員のヘテロ脂環式残基を形成し；前記残基は、場合によりアリールまたはヘテロアリールと縮合されていてもよく、ここで、このようにして縮合されたアリールまたはヘテロアリール残基はそれらの部分に関してそれぞれ、非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよく、
ここで、「脂肪族基」および「脂肪族残基」は、各々の場合において、分枝鎖状または非分枝鎖状、飽和または不飽和であってよく、
ここで、「脂環式残基」および「ヘテロ脂環式残基」は、各々の場合において、飽和または不飽和であってよく、
ここで、「脂肪族基」および「脂肪族残基」についての「一置換もしくは多置換されている」は、対応する残基または基について、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｎ（Ｃ１〜４−脂肪族残基）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｎ（Ｃ１〜４−脂肪族残基）−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、＝Ｏ、ＯＨ、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨ、Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｎ（Ｃ１〜４−脂肪族残基）２、ＣＮ、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＨＯ、ＣＯＯＨ、Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２−ＯＣＨ３、Ｃ２Ｈ４−ＯＨ、Ｃ２Ｈ４−ＯＣＨ３、ＣＨ２−ＣＦ３、Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ３〜６−脂環式残基、３〜６員のヘテロ脂環式残基、Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）およびＣ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２からなる群から選択される少なくとも一つの置換基による、それぞれ互いに独立した一つまたは複数の水素原子の置換に関し、
ここで、「脂環式残基」および「ヘテロ脂環式残基」についての「一置換もしくは多置換されている」は、対応する残基について、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｎ（Ｃ１〜４−脂肪族残基）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｎ（Ｃ１〜４−脂肪族残基）−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、＝Ｏ、ＯＨ、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨ、Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｎ（Ｃ１〜４−脂肪族残基）２、ＣＮ、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＨＯ、ＣＯＯＨ、Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２−ＯＣＨ３、Ｃ２Ｈ４−ＯＨ、Ｃ２Ｈ４−ＯＣＨ３、ＣＨ２−ＣＦ３、Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ３〜６−脂環式残基、３〜６員のヘテロ脂環式残基、Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）およびＣ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２からなる群から選択される少なくとも一つの置換基による、それぞれ互いに独立にした一つまたは複数の水素原子の置換に関し、
ここで、「アリール」および「ヘテロアリール」についての「一置換もしくは多置換されている」は、対応する残基について、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＮＨ２、
【化２】
2015516969.tif 000002
、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｎ（Ｃ１〜４−脂肪族残基）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｎ（Ｃ１〜４−脂肪族残基）−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＯＨ、ＯＣＦ３、ＯＣＦＨ２、ＯＣＦ２Ｈ、Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨ、Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｎ（Ｃ１〜４−脂肪族残基）２、ＣＮ、ＣＦ３、ＣＦ２Ｈ、ＣＨＦ２、Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２−ＯＣＨ３、Ｃ２Ｈ４−ＯＨ、Ｃ２Ｈ４−ＯＣＨ３、Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ３〜６−脂環式残基、３〜６員のヘテロ脂環式残基、ベンジル、アリール、ヘテロアリール、Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）およびＣ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２からなる群から選択される少なくとも一つの置換基による、それぞれ互いに独立した一つまたは複数の水素原子の置換に関する］
であって、
場合により単一の立体異性体または立体異性体の混合物の形態であり、遊離化合物および／または生理学的に許容可能なその塩の形態である化合物。
【誤訳訂正２】
【訂正対象書類名】特許請求の範囲
【訂正対象項目名】請求項９
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【請求項９】
Ｒ７が、非置換であるかまたはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、またはＳ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＦ３、およびＣ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＣＨ２Ｆ、ＣＦ２Ｃｌ、ＣＦＣｌ２、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２ＯＣＨ３、Ｃ２〜８−脂肪族残基
［ここで、各々の場合におけるＣ１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３および非置換Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい］
を示すか、
または、各々の場合において、非置換であるかまたはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＳＣＦ３、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、またはＳ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、Ｃ３〜１０−脂環式残基または３〜１０員のヘテロ脂環式残基
［ここで、各々の場合におけるＣ１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３および非置換Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい］
を示し、
ここで、Ｃ３〜１０−脂環式残基または３〜１０員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、場合によりＣ１〜８脂肪族基（同様に非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、またはＳ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＮおよびＣ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい）を介して架橋されていてもよく、
ここで、Ｒ７が３〜１０員のヘテロ脂環式残基を示す場合、３〜１０員のヘテロ脂環式残基は炭素原子を介して連結されていることを条件とし、
あるいは、
Ｒ７が、Ｓ−Ｒ８ａ、Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ８ｂ、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ８ｃまたはＯ−Ｒ９を示し、
ここで、
Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃおよびＲ９は、各々の場合において、非置換であるかまたはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基もしくはＳ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基およびＣ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、Ｃ１〜８−脂肪族残基
［ここで、各々の場合におけるＣ１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３および非置換Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい］
を示すか、
あるいは、各々の場合において、非置換であるかまたはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基もしくはＳ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３およびＣ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、Ｃ３〜１０−脂環式残基または３〜１０員のヘテロ脂環式残基
［ここで、各々の場合におけるＣ１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３および非置換Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい］
を各々の場合において示し、ここで、Ｃ３〜１０−脂環式残基または３〜１０員のヘテロ脂環式残基は、Ｃ１〜８脂肪族基、好ましくはＣ１〜４脂肪族基（同様に非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基もしくはＳ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＮおよびＣ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい）を介して架橋されていてもよく、
ここで、Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃおよびＲ９が３〜１０員のヘテロ脂環式残基を示す場合、３〜１０員のヘテロ脂環式残基は炭素原子を介して連結されていることを条件とし、あるいは、
Ｒ７が、Ｎ（Ｒ１０Ｒ１１）を示し、
ここで、
Ｒ１０は、非置換であるかまたはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基もしくはＳ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基およびＣ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、Ｃ１〜８−脂肪族残基
［ここで、各々の場合におけるＣ１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３および非置換Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい］
を示すか、
あるいは、各々の場合において、非置換であるかまたはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基もしくはＳ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３およびＣ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、Ｃ３〜１０−脂環式残基または３〜１０員のヘテロ脂環式残基
［ここで、各々の場合におけるＣ１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３および非置換Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい］
を示し、ここで、Ｃ３〜１０−脂環式残基または３〜１０員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、Ｃ１〜８脂肪族基、好ましくはＣ１〜４脂肪族基（同様に非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＮおよびＣ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい）を介して架橋されていてよく、好ましくは架橋されており、
ここで、Ｒ９が３〜１０員のヘテロ脂環式残基を示す場合、３〜１０員のヘテロ脂環式残基は炭素原子を介して連結されていることを条件とし、
かつ
Ｒ１１は、Ｈ、または、非置換であるかまたはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基もしくはＳ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＮおよびＣ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、Ｃ１〜６−脂肪族残基
［ここで、各々の場合におけるＣ１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３および非置換Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい］
を示すか、
あるいは、
Ｒ１０およびＲ１１は、それらを結合している窒素原子と一緒に、非置換であるかまたはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基もしくはＳ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＮおよびＣ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、３〜１０員のヘテロ脂環式残基
［ここで、各々の場合におけるＣ１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３および非置換Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい］
を形成し、ここで、Ｒ１０およびＲ１１によって形成された３〜１０員のヘテロ脂環式残基は、それらを結合している窒素原子と一緒に、場合により、アリールまたはヘテロアリール、好ましくはフェニルまたはピリジルと縮合されていてもよく、ここで、このようにして縮合されたアリールまたはヘテロアリール残基はそれらの部分に関してそれぞれ、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基もしくはＳ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、残基、
【化１５】
2015516969.tif 000003
、ベンジル、フェニル、チエニルおよびピリジル
［ここで、各々の場合におけるＣ１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３および非置換Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよく、かつ
ベンジル、フェニル、チエニルおよびピリジルは、各々の場合において、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、Ｏ−ＣＨ２−ＯＨ、Ｏ−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基もしくはＳ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基およびＣ（＝Ｏ）−ＯＨからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい］
からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよいことを特徴とする、請求項１〜８のいずれか一つに記載の化合物。
【誤訳訂正３】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００４０
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００４０】
本発明による化合物は、置換基、例えば、Ｒ１、Ｒ２およびＲ３（第一世代置換基）によって定義され、適切ならばそれらの一部が置換されている（第二世代置換基）。定義に応じて、これらの置換基の置換基もそれらの部分が再置換されていてよい（第三世代置換基）。例えば、Ｒ１が＝Ｃ１〜１０脂肪族残基（第一世代置換基）であれば、Ｃ１〜１０脂肪族残基はその一部が例えばＮＨ−Ｃ１〜４脂肪族残基（第二世代置換基）で置換されていてよい。これにより、官能基Ｒ１＝（Ｃ１〜１０脂肪族残基−ＮＨ−Ｃ１〜４脂肪族残基）が生成される。次いで、ＮＨ−Ｃ１〜４脂肪族残基はその一部が例えばＣｌ（第三世代置換基）で再置換され得る。概して、これにより、ＮＨ−Ｃ１〜４脂肪族残基のＣ１〜４脂肪族残基がＣｌによって置換されている官能基Ｒ１＝Ｃ１〜１０脂肪族残基−ＮＨ−Ｃ１〜４脂肪族残基が生成される。
【誤訳訂正４】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０１２７
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０１２７】
最も好ましくは、
Ｒ７は、ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＣＨ２Ｆ、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２ＯＣＨ３、エチル、ｎ−プロピル、２−プロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｓｅｃ．−ブチル、ｔｅｒｔ．−ブチル、ｎ−ペンチル、イソペンチル、ネオペンチル、ｎ−ヘキシル、エテニルまたはプロペニル（−ＣＨ２ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ３、−Ｃ（＝ＣＨ２）−ＣＨ３）（各々の場合において、非置換であるかまたはＦ、Ｃｌ、ＯＨ、Ｏ−ＣＨ３、Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３およびＣ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、好ましくは、各々の場合において、非置換であるかまたはＦ、Ｃｌ、およびＯ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、好ましくはＯ−メチルからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、より好ましくは、各々の場合において、非置換であるか、（ここで、各々の場合におけるＣ１〜４−脂肪族残基は非置換である）］を示すか、または
シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルおよびシクロヘキシル、ピペリジニル、テトラヒドロフラニルまたはテトラヒドロピラニル、好ましくはシクロプロピルまたはテトラヒドロピラニル、より好ましくはシクロプロピル（各々の場合において、非置換であるかまたはＦ、Ｃｌ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３およびＣ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、好ましくは、各々の場合において、非置換であるかまたはＦ、ＣｌおよびＯ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基、好ましくはＯ−メチルで一置換もしくは多置換されている、より好ましくは、各々の場合において、非置換であるか、（ここで、各々の場合におけるＣ１〜４−脂肪族残基は非置換である））を示し、
ここで、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルおよびシクロヘキシル、ピペリジニル、テトラヒドロフラニルおよびテトラヒドロピラニルは、各々の場合において、非置換Ｃ１〜４脂肪族基を介して、好ましくは非置換Ｃ１〜２脂肪族基を介して場合により架橋されていてよく、
Ｒ７がピペリジニル、テトラヒドロフラニルまたはテトラヒドロピラニルを示すならば、ピペリジニル、テトラヒドロフラニルまたはテトラヒドロピラニルは炭素原子を介して連結している］を表し、
あるいは、
Ｒ７は、Ｓ−Ｒ８ａ、Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ８ｂ、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ８ｃまたはＯ−Ｒ９を示し、
ここで、
Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃおよびＲ９は、各々の場合において、非置換であるかまたはＦ、Ｃｌ、ＯＨ、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２およびＯ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、メチル、エチル、ｎ−プロピル、２−プロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｓｅｃ．−ブチル、ｔｅｒｔ．−ブチル、ｎ−ペンチル、イソペンチル、ネオペンチル、ｎ−ヘキシル、エテニルおよびプロペニル（−ＣＨ２ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ３、−Ｃ（＝ＣＨ２）−ＣＨ３）
［ここで、各々の場合におけるＣ１〜４−脂肪族残基は非置換である］
を各々の場合において示すか、
あるいは、各々の場合において、非置換であるかまたはＦ、Ｃｌ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３およびＣ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、好ましくは、各々の場合において、非置換であるかまたはＦ、ＣおよびＯ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、より好ましくは、各々の場合において非置換である、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、オキセタニル、ピペリジニル、テトラヒドロフラニルまたはテトラヒドロピラニル、好ましくはシクロプロピルまたはオキセタニル
［ここで、各々の場合におけるＣ１〜４−脂肪族残基は非置換である］
を各々の場合において示し、ここで、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルおよびシクロヘキシル、オキセタニル、ピペリジニル、テトラヒドロフラニル、ならびにテトラヒドロピラニルは、各々の場合において、場合により非置換Ｃ１〜４脂肪族基を介して架橋されていてもよく、
Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃまたはＲ９が、ピペリジニル、オキセタニル、テトラヒドロフラニルまたはテトラヒドロピラニルを示すならば、これらの残基のそれぞれは炭素原子を介して連結しており、
あるいは、
Ｒ７は、Ｎ（Ｒ１０Ｒ１１）を示し、
ここで、
Ｒ１０は、非置換であるかまたはＦ、Ｃｌ、＝Ｏ、ＯＨおよびＯ−メチルからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、好ましくは、非置換であるかまたはＦ、ＣｌおよびＯ−メチルからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、より好ましくは、非置換であるかまたはＦおよびＯ−メチルからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、Ｃ１〜６−脂肪族残基を示し、好ましくは、非置換Ｃ１〜６−脂肪族残基（より好ましくは、メチル、エチル、ｎ−プロピル、２−プロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｓｅｃ．−ブチル、ｔｅｒｔ．−ブチル、ｎ−ペンチル、イソペンチル、ネオペンチルおよびｎ−ヘキシルからなる群から選択される）を示し、
Ｒ１１は、Ｈ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、２−プロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｓｅｃ．−ブチルまたはｔｅｒｔ．−ブチル、好ましくはメチル、エチル、ｎ−プロピル、２−プロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｓｅｃ．−ブチルまたはｔｅｒｔ．−ブチル、より好ましくはメチルまたはエチルを示すか、
あるいは、
Ｒ１０およびＲ１１は、それらを結合している窒素原子と一緒になって、各々の場合において、非置換であるかまたはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基およびＣ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、より好ましくは、非置換であるかまたはＦ、ＣｌおよびＯ−Ｃ１〜４脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、モルホリニル、ピペリジニル、ピロリジニルまたはアゼチジニルを形成し、好ましくは、それらを結合している窒素原子と一緒になって、各々の場合において非置換である、モルホリニル、ピペリジニル、ピロリジニルまたはアゼチジニルを形成する。
【誤訳訂正５】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０２１２
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０２１２】
ｂ）２−エチルスルファニル−６−メチル−４−［（３Ｒ）−３−メチル−モルホリン−４−イル］−ベンズアミドの合成
濃硫酸（５ｍｌ）を、２−エチルスルファニル−６−メチル−４−［（３Ｒ）−３−メチル−モルホリン−４−イル］−ベンゾニトリル（０．１１ｇ、０．４０ｍｍｏｌ）に室温で添加し、得られた混合物を１００℃で４時間加熱する。完了したら（ＴＬＣによってモニターする）、反応物を０℃の氷でゆっくりクエンチする。混合物をアンモニア水溶液（ｐＨ＝１０）で塩基性化する。水性部分を酢酸エチル（３×１０ｍｌ）で抽出する。合わせた有機層を水（１０ｍｌ）、ブライン（１０ｍｌ）で洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥させ、蒸発させて２−エチルスルファニル−６−メチル−４−［（３Ｒ）−３−メチル−モルホリン−４−イル］−ベンズアミドを得、これをさらに精製することなく次のステップにおいて使用する（０．０７５ｇ、０．２６ｍｍｏｌ、５５％）。