Podtech/llm-jp-corpus-v4-ja_patent huggingface dataset:
【手続補正書】
【提出日】平成28年3月11日(2016.3.11)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
2015510932.tif 000001
［式中、
Ｒは、水素又は、無置換の若しくは置換されたＣ1−Ｃ20アルキルであり、ここで前記アルキルは直鎖又は分岐鎖であり、そして場合によりアルキル鎖の内部又は末端にカルボニル部位（Ｃ＝Ｏ）を含む］
の化合物、又はその塩の製造方法であって、以下のステップ：
トリグリセリド、脂肪酸又は脂肪酸エステルをオゾン分解して、式Ｒ−ＣＨ2ＣＨＯで表されるモノ−アルデヒドを得；そして
前記モノ−アルデヒドを二量体化して、式Ｉの化合物を得ること
を含み、ここで、前記二量体化反応は、アルコール水溶液中で行われる、前記方法。
【請求項２】
式Ｉの化合物を還元して、式ＩＩ：
【化２】
2015510932.tif 000002
の化合物、又はその塩を製造すること
をさらに含む、請求項１に記載の方法。
【請求項３】
前記還元が、水素化触媒の存在下で行われる、請求項２に記載の方法。
【請求項４】
オゾン分解ステップと二量体化ステップとの間に、蒸留によって、他のオゾン分解産物から前記モノ−アルデヒドを単離することをさらに含む、請求項１に記載の方法。
【請求項５】
前記蒸留が真空下で行われる、請求項４に記載の方法。
【請求項６】
Ｒが、１個、２個、３個、４個、５個、６個、７個、８個、９個、１０個、１１個、１２個、１３個、１４個、１５個又は１６個の炭素原子を有するアルキルである、請求項１に記載の方法。
【請求項７】
Ｒが、２個、３個、４個、５個、６個、７個、８個、９個又は１０個の炭素原子を有するアルキルである、請求項１に記載の方法。
【請求項８】
前記二量体化反応は、酸又は塩基の存在下でさらに行われる、請求項１に記載の方法。
【請求項９】
前記アルコール水溶液中のアルコールと水との体積比が１０：１〜１：１０である、請求項１に記載の方法。
【請求項１０】
前記アルコールがエタノールである、請求項９に記載の方法。
【請求項１１】
前記オゾン分解ステップにおいて使用されるオゾンは、水を電解することによって生じる、請求項１に記載の方法。
【請求項１２】
水を電解することによって生じる水素が、請求項２の還元ステップにおいて使用される、請求項１１に記載の方法。
【請求項１３】
Ｒが、水素、無置換のＣ1−Ｃ20アルキル又は、アルキル鎖の末端に−ＣＯＯＨを含む置換されたＣ1−Ｃ20アルキルである、請求項１に記載の方法。
【請求項１４】
式Ｉの化合物を誘導体化して、式ＩＩＩ：
【化３】
2015510932.tif 000003
[式中、
【化４】
2015510932.tif 000004
は単結合又は二重結合であり、
【化５】
2015510932.tif 000005
の各々は、二重結合であるか、又は存在せず、
【化６】
2015510932.tif 000006
が二重結合であるとき、Ｚの各々は、独立して、Ｏ又はＳであり、あるいは、
【化７】
2015510932.tif 000007
が存在しないとき、Ｚは存在せず、
Ｒ’の各々は、独立して、ＯＲa又はＮＲaＲbであり、Ｒa及びＲbの各々は、独立して、Ｈ、Ｃ1−Ｃ10アルキル、Ｃ3−Ｃ8シクロアルキル、アリール又はヘテロアリールであり、そしてｎは、１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１又は１２である］
の化合物又はその塩を製造することをさらに含む、請求項１３に記載の方法。
【請求項１５】
請求項１に記載の方法によって製造された、式Ｉ：
【化８】
2015510932.tif 000008
［式中、
Ｒは、水素又は、無置換の若しくは置換されたＣ1−Ｃ20アルキルであり、ここで前記アルキルは直鎖又は分岐鎖であり、そして場合によりアルキル鎖の内部又は末端にカルボニル部位（Ｃ＝Ｏ）を含み、そして場合により、ＯＲa、ＣＯＯＲa、ＮＲaＲb、Ｓ（Ｏ）pＲa、ＣＯＮＲaＲb又はＮＲaＣＯＲbで置換され、ｐは０、１又は２であり、そしてＲa及びＲbの各々は、独立して、Ｈ、Ｃ1−Ｃ10アルキル、Ｃ3−Ｃ8シクロアルキル、アリール又はヘテロアリールである］
の化合物又はその塩。
【請求項１６】
請求項２に記載の方法によって製造された、式ＩＩ：
【化９】
2015510932.tif 000009
［式中、
Ｒは、水素又は、無置換の若しくは置換されたＣ1−Ｃ20アルキルであり、ここで前記アルキルは直鎖又は分岐鎖であり、そして場合によりアルキル鎖の内部又は末端にカルボニル部位（Ｃ＝Ｏ）を含み、そして場合により、ＯＲa、ＣＯＯＲa、ＮＲaＲb、Ｓ（Ｏ）pＲa、ＣＯＮＲaＲb又はＮＲaＣＯＲbで置換され、ｐは０、１又は２であり、そしてＲa及びＲbの各々は、独立して、Ｈ、Ｃ1−Ｃ10アルキル、Ｃ3−Ｃ8シクロアルキル、アリール又はヘテロアリールである］
の化合物又はその塩。
【請求項１７】
請求項１４に記載の方法によって製造された、式ＩＩＩ：
【化１０】
2015510932.tif 000010
[式中、
【化１１】
2015510932.tif 000011
は単結合又は二重結合であり、
【化１２】
2015510932.tif 000012
の各々は、二重結合であるか、又は存在せず、
【化１３】
2015510932.tif 000013
が二重結合であるとき、Ｚの各々は、独立して、Ｏ又はＳであり、あるいは、
【化１４】
2015510932.tif 000014
が存在しないとき、Ｚは存在せず、
Ｒ’の各々は、独立して、ＯＲa又はＮＲaＲbであり、Ｒa及びＲbの各々は、独立して、Ｈ、Ｃ1−Ｃ10アルキル、Ｃ3−Ｃ8シクロアルキル、アリール又はヘテロアリールであり、そしてｎは、１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１又は１２である］
の化合物又はその塩。
【請求項１８】
請求項１４に記載の方法によって製造された、式ＩＩＩの化合物であって、前記化合物が、以下の式ＩＩＩａ、ＩＩＩｂ又はＩＩＩｃ：
【化１５】
2015510932.tif 000015
の化合物である、前記化合物。
【請求項１９】
式ＩＶ：
【化１６】
2015510932.tif 000016
[式中、
【化１７】
2015510932.tif 000017
は単結合又は二重結合であり、
【化１８】
2015510932.tif 000018
の各々は、二重結合であるか、又は存在せず、
【化１９】
2015510932.tif 000019
が二重結合であるとき、Ｚの各々は、独立して、Ｏ又はＳであり、あるいは、
【化２０】
2015510932.tif 000020
が存在しないとき、Ｚは存在せず、
Ｒ’の各々は、独立して、ＯＲa又はＮＲaＲbであり、Ｒa及びＲbの各々は、独立して、Ｈ、Ｃ1−Ｃ10アルキル、Ｃ3−Ｃ8シクロアルキル、アリール又はヘテロアリールであり、そしてｍ及びｎの各々は、独立して、１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１又は１２である］
の化合物又はその塩。
【手続補正書】
【提出日】平成28年3月7日(2016.3.7)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
制限された流体及び／又はナトリウム摂取を必要とする被験体におけるベンダムスチン応答性症状を治療するための液体組成物であって、
ｉ）約０．０５〜約１２．５ｍｇ／ｍｌのベンダムスチン又はその薬学的に許容される塩、
ｉｉ）ポリエチレングリコール及びプロピレングリコールを含む可溶化剤であって、ポリエチレングリコールが約０．３〜約４５容量％の量存在し、プロピレングリコールが約０．０３〜約５容量％の量存在する上記可溶化剤、並びに、任意に
ｉｉｉ）非経口的に許容される希釈剤、
を含み、
約１２０ｍｌ以下の容量が、約３０分以下の実質上連続的な時間にわたって、ベンダムスチン治療を必要とし、制限された流体及び／又はナトリウム摂取を必要とする生理学的症状を有すると識別された被験体に非経口的に投与される、前記液体組成物。
【請求項２】
希釈剤が０．９％ＮａＣｌ又は０．４５％ＮａＣｌを含む、請求項１に記載の液体組成物。
【請求項３】
被験体がうっ血性心不全又は腎機能障害を有する、請求項１又は２に記載の液体組成物。
【請求項４】
被験体が腎機能障害を有し、腎機能障害が腎不全又は腎臓抑制である、請求項３に記載の液体組成物。
【請求項５】
ベンダムスチン又はその薬学的に許容される塩の濃度が、約０．１〜約３．２ｍｇ／ｍｌ、又は約０．５〜約５．６ｍｇ／ｍｌである、請求項１〜４のいずれか一項に記載の液体組成物。
【請求項６】
可溶化剤の量が、約０．５〜約２６．５容量％、又は約２．０〜約２２．４容量％である、請求項１〜５のいずれか一項に記載の液体組成物。
【請求項７】
ポリエチレングリコールがＰＥＧ４００である、請求項１〜６のいずれか一項に記載の液体組成物。
【請求項８】
ポリエチレングリコールのプロピレングリコールに対する重量比が、約９０：１０、又は約８５：１５である、請求項１〜７のいずれか一項に記載の液体組成物。
【請求項９】
投与容量が約１００、５０、３０又は１５ｍｌである、請求項１〜８のいずれか一項に記載の液体組成物。
【請求項１０】
組成物がモノチオグリセロール及びＮａＯＨを更に含む、請求項１〜９のいずれか一項に記載の液体組成物。
【請求項１１】
投与容量が約５０ｍｌ＋／−１５％以下であり、約１０分以下の時間にわたって投与されるか、又は、投与容量が約１００ｍｌ＋／−１５％以下であり、約１５分以下の時間にわたって投与される、請求項１〜１０のいずれか一項に記載の液体組成物。
【請求項１２】
非経口的に許容される希釈剤が０．９％ＮａＣｌ（正常生理食塩水）である、請求項１〜１１のいずれか一項に記載の液体組成物。
【請求項１３】
ベンダムスチン応答性症状が慢性リンパ性白血病、又は低悪性度Ｂ細胞非ホジキンリンパ腫である、請求項１〜１２のいずれか一項に記載の液体組成物。
【請求項１４】
２８日周期の１日目及び２日目に、約１０分以下の時間にわたって、約５０ｍｌの容量で静脈内に投与されるか、又は２８日周期の１日目及び２日目に、約１５分以下の時間にわたって、約１００ｍｌの容量で静脈内に投与されるか、又は２１日周期の１日目及び２日目に、約１０分以下の時間にわたって、約５０ｍｌの容量で静脈内に投与されるか、又は２１日周期の１日目及び２日目に、約１５分以下の時間にわたって、約１００ｍｌの容量で静脈内に投与される、請求項１〜１３のいずれか一項に記載の液体組成物。
【請求項１５】
６回の周期までか、又は８回の周期まで投与される、請求項１〜１４のいずれか一項に記載の液体組成物。
【請求項１６】
被験体に投与される組成物の容量が被験体への約２５ｍｇ／ｍ２〜約１００ｍｇ／ｍ２、又は約６０ｍｇ／ｍ２〜約１２０ｍｇ／ｍ２の範囲の薬用量である、請求項１〜１５のいずれか一項に記載の液体組成物。
【請求項１７】
制限された流体及び／又はナトリウム摂取を必要とする被験体におけるベンダムスチン応答性症状を治療するための液体組成物であって、
下記表の成分
【表１】
2015510940.tif 000001
又は
【表２】
2015510940.tif 000002
及び任意に非経口的に許容される希釈剤を含み、
約１２０ｍｌ以下の容量で、約３０分以下の実質上連続的な時間にわたって、ベンダムスチン治療を必要とし、制限された流体及び／又はナトリウム摂取を必要とする生理学的症状を有すると識別された被験体に非経口的に投与される、前記液体組成物。
【請求項１８】
ベンダムスチンが塩酸塩として存在する、請求項１〜１７のいずれか一項に記載の液体組成物。
【手続補正書】
【提出日】平成28年3月14日(2016.3.14)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１４５
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１４５】
本開示は、上記の実施形態に限定されないが、以下の請求項及び全てのその等価物に詳述する制限によって規制される。本開示は、本明細書に具体的に開示されていない要素を欠いても適宜実施され得る。
本発明の実施態様の一部を以下の項目１−１５に列記する。
[１]
少なくとも５０，０００グラム／モルの重量平均分子量を有するポリ（メチルメタクリレート）ポリマー又はコポリマーと、
アルキレンジアクリレート、アルキレンジメタクリレート、シクロアルキレンジアクリレート、又はシクロアルキレンジメタクリレートのうちの少なくとも１つを含むモノマーであって、前記アルキレンジアクリレート、アルキレンジメタクリレート、シクロアルキレンジアクリレート、又はシクロアルキレンジメタクリレートのうちの少なくとも１つが、前記モノマーの少なくとも８０重量パーセントを提供するモノマーと、
紫外線に対する安定剤と、を含む、コーティング組成物。
[２]
前記ポリ（メチルメタクリレート）ポリマー又はコポリマーが、少なくとも７５，０００グラム／モルの重量平均分子量を有する、項目１に記載のコーティング組成物。
[３]
前記ポリ（メチルメタクリレート）ポリマー又はコポリマーが、ポリ（メチルメタクリレート）、あるいはメチルメタクリレートとＣ２〜Ｃ８アルキルアクリレート若しくはメタクリレート又はＣ３〜Ｃ８シクロアルキルアクリレート若しくはメタクリレートのうちの少なくとも１つとのコポリマーである、項目１又は２に記載のコーティング組成物。
[４]
前記モノマーのアルキレンジアクリレート又はモノマーのアルキレンジメタクリレートが、１，６−ヘキサンジオールジアクリレート、１，６−ヘキサンジオールジメタクリレート、又はネオペンチルグリコールジメタクリレートのうちの少なくとも１つを含む、項目１〜３のいずれか一項に記載のコーティング組成物。
[５]
シリコーン含有アクリルコポリマーを更に含む、項目１〜４のいずれか一項に記載のコーティング組成物。
[６]
５００ナノメートル以下の平均粒径を有するシリカ粒子を更に含む、項目１〜５のいずれか一項に記載のコーティング組成物。
[７]
前記シリカ粒子が、ポリ（メチルメタクリレート）で修飾された表面修飾シリカ粒子である、項目６に記載のコーティング組成物。
[８]
アルキレンジアクリレート、アルキレンジメタクリレート、シクロアルキレンジアクリレート、又はシクロアルキレンジメタクリレートのうちの少なくとも１つを含む前記モノマーと、前記ポリ（メチルメタクリレート）ポリマー又はコポリマーとの比が、０．７５：１〜１０：１の範囲である、項目１〜７のいずれか一項に記載のコーティング組成物。
[９]
有機溶媒又は光開始剤の少なくとも１つを更に含む、項目１〜８のいずれか一項に記載のコーティング組成物。
[１０]
前記紫外線に対する安定剤が、ベンゾトリアゾール、ベンゾフェノン、トリアジン、又はヒンダードアミン光安定剤のうちの少なくとも１つを含む、項目１〜９のいずれか一項に記載のコーティング組成物。
[１１]
高分子基材と前記高分子基材の表面上の第１のコーティングとを含む物品であって、前記第１のコーティングが、項目１〜１０のいずれか一項に記載のコーティング組成物を硬化させることによって得られる、物品。
[１２]
前記高分子基材が、アクリル、ポリエステル、ポリカーボネート、又はポリフッ化ビニリデンとポリ（メチルメタクリレート）とのブレンドのうちの少なくとも１つを含む熱可塑性物質である、項目１１に記載の物品。
[１３]
前記高分子基材が、ポリ（メチルメタクリレート）を含み、前記高分子基材の表面が、窒素コロナ処理されている、項目１２に記載の物品。
[１４]
前記第１のコーティング上に配置される第２のコーティングを更に含み、前記第２のコーティングが、５００ナノメートル以下の平均粒径を有するシリカ粒子を含む、項目１１〜１３のいずれか一項に記載の物品。
[１５]
前記シリカ粒子の少なくとも一部が、４０ナノメートル以下の平均粒径を有する、項目１４に記載の物品。
【手続補正２】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
少なくとも５０，０００グラム／モルの重量平均分子量を有するポリ（メチルメタクリレート）ポリマー又はコポリマーと、
アルキレンジアクリレート、アルキレンジメタクリレート、シクロアルキレンジアクリレート、又はシクロアルキレンジメタクリレートのうちの少なくとも１つを含むモノマーであって、前記アルキレンジアクリレート、アルキレンジメタクリレート、シクロアルキレンジアクリレート、又はシクロアルキレンジメタクリレートのうちの少なくとも１つが、前記モノマーの少なくとも８０重量パーセントを提供するモノマーと、
紫外線吸収剤又はヒンダードアミン光安定剤のうちの少なくとも１つを含む、紫外線に対する安定剤と、を含む、コーティング組成物。
【請求項２】
前記モノマーのアルキレンジアクリレート又はモノマーのアルキレンジメタクリレートが、１，６−ヘキサンジオールジアクリレート、１，６−ヘキサンジオールジメタクリレート、又はネオペンチルグリコールジメタクリレートのうちの少なくとも１つを含む、請求項１に記載のコーティング組成物。
【請求項３】
シリコーン含有アクリルコポリマーを更に含む、請求項１又は２に記載のコーティング組成物。
【請求項４】
前記紫外線に対する安定剤が、ベンゾトリアゾール、ベンゾフェノン、トリアジン、又はヒンダードアミン光安定剤のうちの少なくとも１つを含む、請求項１〜３のいずれか一項に記載のコーティング組成物。
【請求項５】
高分子基材と前記高分子基材の表面上の第１のコーティングとを含む物品であって、前記第１のコーティングが、請求項１〜４のいずれか一項に記載のコーティング組成物を硬化させることによって得られる、物品。
【請求項６】
前記高分子基材が、アクリル、ポリエステル、ポリカーボネート、又はポリフッ化ビニリデンとポリ（メチルメタクリレート）とのブレンドのうちの少なくとも１つを含む熱可塑性物質である、請求項５に記載の物品。
【手続補正書】
【提出日】平成28年3月22日(2016.3.22)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
エンパグリフロジン及び1つ以上の抗肥満薬を含む医薬組成物。
【請求項２】
該1つ以上の抗肥満薬が、シブトラミン、オルリスタート、セチリスタート、フェンテルミンとトピラメートとの併用、ナルトレキソンとブプロピオンとの併用、ロルカセリン、リラグルチドから成る群から選択される、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項３】
過体重又は肥満と診断された患者において前糖尿病の進行を遅らせるか、前糖尿病を先送りするか又は治療するための、請求項１又は２に記載の医薬組成物。
【請求項４】
過体重又は肥満と診断された患者において、2型真性糖尿病、グルコース耐性障害、空腹時血中グルコース障害、高血糖症、食後高血糖症、高インスリン血症及び代謝性症候群から成る群から選択される代謝異常を予防するか、その進行を遅らせるか、前記代謝異常を先送りするか又は治療するための、請求項１又は２に記載の医薬組成物。
【請求項５】
過体重又は肥満と診断された患者において、2型真性糖尿病を予防するか、その進行を遅らせるか、その開始を先送りするか又は2型真性糖尿病を治療するための、請求項１又は２に記載の医薬組成物。
【請求項６】
前糖尿病、2型真性糖尿病、グルコース耐性障害、空腹時血中グルコース障害、高血糖症、食後高血糖、高インスリン血症及び代謝性症候群から成る群から選択される1つ以上の症状を有すると診断された患者において、過体重又は肥満を治療するための、請求項１又は２に記載の医薬組成物。
【請求項７】
過体重又は肥満と診断された患者において、糖血症制御を改善するか、及び／又は空腹時血漿グルコース、食後血漿グルコース及び／又はグリコシル化ヘモグロビンHbA1cを低下させるための、請求項１又は２に記載の医薬組成物。
【請求項８】
過体重又は肥満と診断された患者において、グルコース耐性障害、空腹時血中グルコース障害、インスリン耐性から又は代謝性症候群から、2型真性糖尿病への進行を予防し、遅らせ、先送りし又は後戻りさせるための、請求項１又は２に記載の医薬組成物。
【請求項９】
過体重又は肥満と診断された患者において、真性糖尿病の合併症、例えば白内障並びに微細血管及び大血管系疾患、例えば腎症、網膜症、神経障害、組織虚血、糖尿病肢、異脂肪血症、動脈硬化症、心筋梗塞、急性冠状動脈症候群、不安定狭心症、安定狭心症、卒中、末梢動脈閉塞性疾患、心筋症、心不全、心律動異常及び血管再狭窄から成る群から選択される症状又は異常を予防するか、その進行を遅らせるか、前記症状又は異常を先送りし又は治療するための、請求項１又は２に記載の医薬組成物。
【請求項１０】
過体重又は肥満と診断された患者において、体重及び／又は体脂肪を減少させるか、又は体重及び／又は体脂肪の増加を予防するか、又は体重及び／又は体脂肪の減少を促進するための、請求項１又は２に記載の医薬組成物。
【請求項１１】
過体重又は肥満と診断された患者において、異所性脂肪の異常な蓄積に起因する疾患又は症状を予防し、遅らせ、先送りし又は治療するための、請求項１又は２に記載の医薬組成物。
【請求項１２】
請求項３から１１のいずれか１項に記載の疾患又は症状を治療する医薬の製造のための、エンパグリフロジン及び1つ以上の抗肥満薬の使用。
【請求項１３】
請求項１から１１のいずれか１項に記載の医薬組成物を含む医薬調剤形。
【手続補正書】
【提出日】平成28年3月16日(2016.3.16)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記一般式（Ｉ）のジチインテトラカルボキシイミド：
【化１】
2015510911.tif 000001
［式中、
Ｒ１およびＲ２は同一であるか異なっており、それぞれ水素、１個もしくは複数のハロゲン−、−ＯＲ３−、−ＣＯＲ４で置換されていても良いＣ１−Ｃ８−アルキル、１個もしくは複数のハロゲン−、−Ｃ１−Ｃ４−アルキル−もしくは−Ｃ１−Ｃ４−ハロアルキルで置換されていても良いＣ３−Ｃ７−シクロアルキル、各場合で１個もしくは複数のハロゲン−、−Ｃ１−Ｃ４−アルキル−、−Ｃ１−Ｃ４−ハロアルキル−、−ＣＯＲ４−もしくは−スルホニルアミノで置換されていても良いアリールまたはアリール−（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）であり、
Ｒ３は、水素、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルキルカルボニルまたは１個もしくは複数のハロゲン−、−Ｃ１−Ｃ４−アルキル−もしくは−Ｃ１−Ｃ４−ハロアルキルで置換されていても良いアリールであり、
Ｒ４はヒドロキシル、Ｃ１−Ｃ４−アルキルまたはＣ１−Ｃ４−アルコキシである。］の製造方法であって、
下記式（ＶＩ）のコハク酸モノアミド：
【化２】
2015510911.tif 000002
（式中、ＲはＲ１またはＲ２である。）を塩化チオニルと反応させて反応混合物を得て、第２段階（２）で、生成した反応混合物を加熱し、次に第３段階（３）で、前記反応混合物をジチインテトラカルボキシイミドに変換し、これら３段階のうちの少なくとも一つを連続的に実施する方法。
【請求項２】
塩化チオニルの合計量（ｚ）が式（ＶＩ）のコハク酸モノアミド１モル当たり２．５から２０モルであり、ｚが下記の関係：
ｚ＝ｘ＋ｙ
によって定義され、
ｚが最初の２段階（１）および（２）における塩化チオニルの総量（一般式（ＶＩ）のコハク酸アミド１モル当たりの塩化チオニルのモル数）であり、
ｘが段階（１）における塩化チオニルの量であり、
ｙが段階（２）でさらに使用される塩化チオニルの量である請求項１に記載の方法。
【請求項３】
ｚの値が、式（ＶＩ）のコハク酸アミド１モル当たり２．５から１４モルである請求項２に記載の方法。
【請求項４】
ｚの値が、式（ＶＩ）のコハク酸アミド１モル当たり２．５から９モルである請求項２に記載の方法。
【請求項５】
段階（１）における塩化チオニル量ｘが、式（ＶＩ）のコハク酸アミド１モル当たり１から２０モルである請求項２に記載の方法。
【請求項６】
段階（２）においてガス発生が減少した後、当該方法の第３段階（３）で、反応混合物をジチインテトラカルボキシイミド類に変換する請求項１に記載の方法。
【請求項７】
得られた中間体を希釈剤に溶かし、水と混合し、この混合物中で加熱することで式（Ｉ）のジチインテトラカルボキシイミド類に変換する請求項６に記載の方法。
【請求項８】
段階（１）を連続的に行う請求項１に記載の方法。
【請求項９】
段階（２）を連続的に行う請求項１に記載の方法。
【請求項１０】
段階（３）において、少なくとも部分的に水と混和性である有機溶媒を用いる請求項１に記載の方法。
【請求項１１】
段階（３）で用いられる溶媒が、水、ジメチルスルホキシド、スルホラン、アルコール類、例えばメタノール、エタノール、プロパノール、イソプロパノール、１−ブタノール、２−ブタノール、イソブタノール、ｔｅｒｔ−ブタノール、１−ペンタノール、シクロペンタノール、シクロヘキサノール、エチレングリコール、エチレングリコールモノメチルエーテル、炭化水素類、例えばヘキサン、ヘプタン、シクロヘキサン、メチルシクロヘキサン、トルエン、キシレン、メシチレン、クロロベンゼン、ジクロロベンゼン、ニトロベンゼン、エステル類、例えば酢酸メチル、酢酸エチル、アミド類、例えばホルムアミド、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド；Ｎ，Ｎ−ジメチルアセトアミド、Ｎ−メチルピロリドン、エーテル類、例えばメチルｔｅｒｔ−ブチルエーテル、テトラヒドロフラン、１，４−ジオキサン、ニトリル類、例えばアセトニトリル、プロピオニトリル、ブチロニトリル、ベンゾニトリル、ケトン類、例えばアセトン、メチルエチルケトン、メチルイソブチルケトン、ピナコロン、カルボン酸類、例えばギ酸、酢酸、プロピオン酸、またはこれら希釈剤の混合物である請求項１に記載の方法。
【請求項１２】
段階（３）を４０℃から１２０℃の反応温度で実施する請求項１に記載の方法。
【手続補正書】
【提出日】平成28年3月17日(2016.3.17)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
β−カリオフィレン（ＢＣＰ）、［（１Ｒ，２Ｒ，５Ｒ）−２−［２，６−ジメトキシ−４−（２−メチルオクタン−２−イル）フェニル］−７，７−ジメチル−４−ビシクロ［３．１．１］ヘプト−３−エニル］メタノール（ＨＵ３０８）、及びその組み合わせからなる群から選択される、実質的に純粋な形態にある少なくとも１つの選択的カンナビノイド受容体型２（ＣＢ２）受容体アゴニストと、薬学的に有効な担体とを含む組成物であって、
該組成物は統合失調症を患う患者を治療するために使用され、かつ該少なくとも１つの選択的ＣＢ２受容体アゴニストは、統合失調症を患う患者を治療するのに十分な量で存在する、上記組成物。
【請求項２】
β−カリオフィレン（ＢＣＰ）、［（１Ｒ，２Ｒ，５Ｒ）−２−［２，６−ジメトキシ−４−（２−メチルオクタン−２−イル）フェニル］−７，７−ジメチル−４−ビシクロ［３．１．１］ヘプト−３−エニル］メタノール（ＨＵ３０８）、及びその組み合わせからなる群から選択される、実質的に純粋な形態にある少なくとも１つの選択的カンナビノイド受容体型２（ＣＢ２）受容体アゴニストと、少なくとも１つの坑精神病薬と、少なくとも１つの薬学的に有効な担体とを含む組成物であって、
該組成物は統合失調症を患う患者を治療するために使用され、該少なくとも１つの選択的ＣＢ２受容体アゴニストは統合失調症を患う患者を治療するのに十分な量で存在し、該少なくとも１つの坑精神病薬は統合失調症を患う患者を治療するのに十分な量で存在する、上記組成物。
【請求項３】
前記少なくとも１つの坑精神病薬は、ハロペリドール、クロルプロマジン、フルフェナジン、ペルフェナジン、アリピプラゾール、クロザピン、オランザピン、パリペリドン、クエチアピン、リスペリドン、ジプラシドン、及びこれらの組み合わせから成る群から選択されることを特徴とする請求項２に記載の組成物。
【請求項４】
注射用液剤形として製剤化され、静脈内注射、筋肉内注射、皮内注射、腹腔内注射、髄腔内注射、又は皮下注射として投与される、請求項１又は２に記載の組成物。
【請求項５】
経口投与、非経口投与、膣内投与、又は直腸投与用に製剤化される、請求項１又は２に記載の組成物。
【請求項６】
前記少なくとも１つの薬学的に有効な担体は、ジメチルスルホキシド（ＤＭＳＯ）、エタノール又はその混合物からなる群から選択される請求項４又は５に記載の組成物。
【請求項７】
錠剤、カプセル、糖剤、粉剤、顆粒、懸濁液、シロップ、胃耐性経口投与剤形、胃耐性軟ゲルカプセルとして製剤化される、請求項１又は２に記載の組成物。
【請求項８】
少なくとも一つの選択的ＣＢ２受容体アゴニストがＢＣＰである、請求項１又は２に記載の組成物。
【請求項９】
前記ＢＣＰが実質的に純粋な形態のＢＣＰ異性体Ｅである、請求項８に記載の組成物。
【請求項１０】
前記ＢＣＰが実質的に純粋な形態のＢＣＰ異性体Ｚである、請求項８に記載の組成物。
【手続補正書】
【提出日】平成28年3月22日(2016.3.22)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
害虫寄生の低減または予防のために作物を処理する方法であって、酸性化剤を含む組成物を作物に対しその収穫前に散布するステップを含むことを特徴とする作物処理方法。
【手続補正書】
【提出日】平成28年2月4日(2016.2.4)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
それを必要とする対象において排尿の頻度を低下させるための方法であって：
該対象にゾルピデム及び１つまたはそれ以上の鎮痛剤を含む有効量の有効成分を含む医薬組成物を投与することを含む、前記方法。
【請求項２】
請求項１に記載の方法であって、前記有効成分が、抗ムスカリン剤、抗利尿剤及び鎮痙剤からなる群から選択される追加的薬剤をさらに含む、前記方法。
【請求項３】
請求項１又は２に記載の方法であって、前記医薬組成物が、即時放出、遅延放出、延長放出又はそれらの組み合わせを目的として配合される、前記方法。
【請求項４】
請求項１に記載の方法であって、前記１つまたはそれ以上の鎮痛剤が延長放出を目的として配合され、ゾルピデムが即時放出を目的として配合される、前記方法。
【請求項５】
請求項１に記載の方法であって、前記１つまたはそれ以上の鎮痛剤が遅延放出を目的として配合され、ゾルピデムが即時放出を目的として配合される、前記方法。
【請求項６】
それを必要とする対象において排尿の頻度を低下させるための方法であって：
該対象に有効量のボツリヌス毒素を投与し、ここで、前記ボツリヌス毒素は膀胱筋内に注射により投与される、前記方法。
【請求項７】
請求項６に記載の方法であって、１つまたはそれ以上の鎮痛剤を含む有効量の有効成分を含む医薬組成物を該対象に投与することを含む、前記方法。
【請求項８】
請求項７に記載の方法であって、１つまたはそれ以上の鎮痛剤がアスピリン、イブプロフェン、ナプロキセン、ナプロキセンナトリウム、インドメタシン、ナブメトン、およびアセトアミノフェンからなる群から選択される、前記方法。
【請求項９】
請求項７又は８に記載の方法であって、前記有効成分が、抗ムスカリン剤、抗利尿剤、鎮痙剤及びゾルピデムからなる群から選択される追加的薬剤をさらに含む、前記方法。
【請求項１０】
請求項７〜９のいずれか一項に記載の方法であって、前記医薬組成物が、即時放出、遅延放出、延長放出又はそれらの組み合わせを目的として配合される、前記方法。
【請求項１１】
医薬組成物であって：
ゾルピデム；および
１つまたはそれ以上の鎮痛剤を含む有効量の有効成分；並びに
医薬品として許容できる担体を含む、前記医薬組成物。
【請求項１２】
請求項１１に記載の医薬組成物であって、記有効成分が、抗ムスカリン剤、抗利尿剤及び鎮痙剤からなる群から選択される追加的薬剤をさらに含む、前記医薬組成物。
【請求項１３】
請求項１１又は１２に記載の医薬組成物であって、前記医薬組成物が、即時放出、遅延放出、延長放出又はそれらの組み合わせを目的として配合される、前記医薬組成物。
【請求項１４】
請求項１１〜１３のいずれか一項に記載の医薬組成物であって、前記１つまたはそれ以上の鎮痛剤が延長放出を目的として配合され、ゾルピデムが即時放出を目的として配合される、前記医薬組成物。
【請求項１５】
請求項１１〜１３のいずれか一項に記載の医薬組成物であって、前記１つまたはそれ以上の鎮痛剤が遅延放出を目的として配合され、ゾルピデムが即時放出を目的として配合される、前記医薬組成物。
【手続補正書】
【提出日】平成28年3月22日(2016.3.22)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
（Ｓ）−３−（４’−シアノ−ビフェニル−４−イル）−２−｛［（３Ｒ，７Ｓ）−３−［４−（３，４−ジクロロ−ベンジルオキシ）−フェニル］−１−メチル−２−オキソ−６−（（Ｓ）−１−フェニル−プロピル）−２，３，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１Ｈ−４−オキサ−１，６−ジアザ−アントラセン−７−カルボニル］−アミノ｝−プロピオン酸のトリス（ヒドロキシメチル）アミノメタン塩。
【請求項２】
塩中のトリス（ヒドロキシメチル）アミノメタンと（Ｓ）−３−（４’−シアノ−ビフェニル−４−イル）−２−｛［（３Ｒ，７Ｓ）−３−［４−（３，４−ジクロロ−ベンジルオキシ）−フェニル］−１−メチル−２−オキソ−６−（（Ｓ）−１−フェニル−プロピル）−２，３，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１Ｈ−４−オキサ−１，６−ジアザ−アントラセン−７−カルボニル］−アミノ｝−プロピオン酸の化学量論的比率が１：１である、請求項１に記載の塩。
【請求項３】
（Ｓ）−３−（４’−シアノ−ビフェニル−４−イル）−２−｛［（３Ｒ，７Ｓ）−３−［４−（３，４−ジクロロ−ベンジルオキシ）−フェニル］−１−メチル−２−オキソ−６−（（Ｓ）−１−フェニル−プロピル）−２，３，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１Ｈ−４−オキサ−１，６−ジアザ−アントラセン−７−カルボニル］−アミノ｝−プロピオン酸のトリス（ヒドロキシメチル）アミノメタン塩を含む固体組成物。
【請求項４】
塩中のトリス（ヒドロキシメチル）アミノメタンと（Ｓ）−３−（４’−シアノ−ビフェニル−４−イル）−２−｛［（３Ｒ，７Ｓ）−３−［４−（３，４−ジクロロ−ベンジルオキシ）−フェニル］−１−メチル−２−オキソ−６−（（Ｓ）−１−フェニル−プロピル）−２，３，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１Ｈ−４−オキサ−１，６−ジアザ−アントラセン−７−カルボニル］−アミノ｝−プロピオン酸の化学量論的比率が１：１である、請求項３に記載の固体組成物。
【請求項５】
固体組成物がさらに蒸発残渣を含む、請求項３または４に記載の固体組成物。
【請求項６】
蒸発残渣が、（Ｓ）−３−（４’−シアノ−ビフェニル−４−イル）−２−｛［（３Ｒ，７Ｓ）−３−［４−（３，４−ジクロロ−ベンジルオキシ）−フェニル］−１−メチル−２−オキソ−６−（（Ｓ）−１−フェニル−プロピル）−２，３，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１Ｈ−４−オキサ−１，６−ジアザ−アントラセン−７−カルボニル］−アミノ｝−プロピオン酸のトリス（ヒドロキシメチル）アミノメタン塩の少なくとも一部を含む、請求項５に記載の固体組成物。
【請求項７】
蒸発残渣がさらに結合剤を含む、請求項６に記載の固体組成物。
【請求項８】
結合剤が、酢酸コハク酸ヒドロキシプロピルメチルセルロース（ＨＰＭＣＡＳ）、ポリビニルピロリドン（ＰＶＰ）、およびヒドロキシプロピルメチルセルロース（ＨＰＭＣ）からなる群から選択される、請求項７に記載の固体組成物。
【請求項９】
結合剤が酢酸コハク酸ヒドロキシプロピルメチルセルロース（ＨＰＭＣＡＳ）である、請求項８に記載の固体組成物。
【請求項１０】
蒸発残渣がさらに水溶性界面活性剤を含む、請求項７〜９のいずれか１項に記載の固体組成物。
【請求項１１】
水溶性界面活性剤が、ポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステル、ラウリル硫酸ナトリウム、およびビタミンＥ  ｄ−アルファトコフェリルポリエチレングリコールスクシネート（ビタミンＥ  ＴＰＧＳ）からなる群から選択される、請求項１０に記載の固体組成物。
【請求項１２】
水溶性界面活性剤がポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステルである、請求項１１に記載の固体組成物。
【請求項１３】
固体組成物がさらに医薬的に許容できる塩基性賦形剤を含む、請求項６〜１２のいずれか１項に記載の固体組成物。
【請求項１４】
医薬的に許容できる塩基性賦形剤が、リン酸三ナトリウム、炭酸カリウム、炭酸ナトリウム、炭酸水素ナトリウム、炭酸水素カリウム、またはその混合物である、請求項１３に記載の固体組成物。
【請求項１５】
医薬的に許容できる塩基性賦形剤が、炭酸ナトリウムと炭酸水素ナトリウムの混合物である、請求項１４に記載の固体組成物。
【請求項１６】
２型糖尿病の処置のための医薬の製造における、請求項１もしくは２に記載の化合物または請求項３〜１５のいずれか１項に記載の固体組成物の使用。
【請求項１７】
１型糖尿病の処置のための医薬の製造における、請求項１もしくは２に記載の化合物または請求項３〜１５のいずれか１項に記載の固体組成物の使用。
【請求項１８】
肥満症の処置のための医薬の製造における、請求項１もしくは２に記載の化合物または請求項３〜１５のいずれか１項に記載の固体組成物の使用。
【請求項１９】
血糖を低下させるための医薬の製造における、請求項１もしくは２に記載の化合物または請求項３〜１５のいずれか１項に記載の固体組成物の使用。
【請求項２０】
胃内容物排出を遅延させるための医薬の製造における、請求項１もしくは２に記載の化合物または請求項３〜１５のいずれか１項に記載の固体組成物の使用。
【請求項２１】
ＨｂＡ１ｃレベルを低下させるための医薬の製造における、請求項１もしくは２に記載の化合物または請求項３〜１５のいずれか１項に記載の固体組成物の使用。
【請求項２２】
グルコース依存性インスリン分泌を増大させるための医薬の製造における、請求項１もしくは２に記載の化合物または請求項３〜１５のいずれか１項に記載の固体組成物の使用。
【請求項２３】
グルカゴン分泌を抑制するための医薬の製造における、請求項１もしくは２に記載の化合物または請求項３〜１５のいずれか１項に記載の固体組成物の使用。
【請求項２４】
摂食障害を処置するための医薬の製造における、請求項１もしくは２に記載の化合物または請求項３〜１５のいずれか１項に記載の固体組成物の使用。
【請求項２５】
ヒトＧＬＰ１受容体を調節するための医薬の製造における、請求項１もしくは２に記載の化合物または請求項３〜１５のいずれか１項に記載の固体組成物の使用。
【手続補正書】
【提出日】平成28年1月28日(2016.1.28)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
建造物又は部屋の気密性を改善するために使用されるように意図された蒸気抑制膜であって、周囲の相対湿度とともに増大する水蒸気透過性を有する少なくとも１つの活性層を含み、前記活性層は、エチレン／ビニルアルコール（ＥＶＯＨ）コポリマーと、融点が２１０℃未満のコポリアミド６−６．６（ＰＡ６６６）とのブレンドを少なくとも９０重量％含む、蒸気抑制膜。
【請求項２】
前記活性層が少なくとも９５重量％の、ＥＶＯＨとＰＡ６６６とのブレンドを含むことを特徴とする、請求項１に記載の蒸気抑制膜。
【請求項３】
前記活性層が事実上、ＥＶＯＨとＰＡ６６６とのブレンドから成ることを特徴とする、請求項２に記載の蒸気抑制膜。
【請求項４】
ＥＶＯＨ／ＰＡ６６６の重量比が３０／７０〜５０／５０であることを特徴とする、請求項１から３までのいずれか１項に記載の蒸気抑制膜。
【請求項５】
他の活性層を含まないことを特徴とする、請求項１から４までのいずれか１項に記載の蒸気抑制膜。
【請求項６】
ＥＶＯＨのエチレン含有率が２０〜５０ｍｏｌ％であることを特徴とする、請求項１から５までのいずれか１項に記載の蒸気抑制膜。
【請求項７】
前記ＰＡ６６６がＰＡ６単位とＰＡ６６単位とを含むランダムコポリマーであり、該ランダムコポリマーのＰＡ６単位／ＰＡ６６単位のモル比が９７／３〜５０／５０であることを特徴とする、請求項１から６までのいずれか１項に記載の蒸気抑制膜。
【請求項８】
前記活性層又は活性層集成体の全厚が２０〜１００ｍであることを特徴とする、請求項１から７までのいずれか１項に記載の蒸気抑制膜。
【請求項９】
さらに１つ又は２つ以上の支持層又は保護層を含むことを特徴とする、請求項１から８までのいずれか１項に記載の蒸気抑制膜。
【請求項１０】
前記保護層が剥離可能であることを特徴とする、請求項９に記載の蒸気抑制膜。
【請求項１１】
前記活性層又は活性層集成体は前記膜の少なくとも６０重量％を形成することを特徴とする、請求項１から１０までのいずれか１項に記載の蒸気抑制膜。
【請求項１２】
請求項１から１１までのいずれか１項に記載の蒸気抑制膜を製造する方法であって、
２００℃〜２３０℃の温度で、ＥＶＯＨとＰＡ６６６とを、これらのポリマーの均質なブレンドが得られるまで加熱及び混練し、そして、
こうして得られたＥＶＯＨとＰＡ６６６との均質ブレンドから膜を形成する
ことを含む、蒸気抑制膜を製造する方法。
【請求項１３】
前記膜の形成が、前記ポリマーブレンドの押し出し、機械的延伸、カレンダー処理、及び／又はブロー成形によって行われることを特徴とする、請求項１２に記載の方法。
【請求項１４】
建造物又は部屋の気密性を改善する方法であって、請求項１から１１までのいずれか１項に記載の蒸気抑制膜を前記建造物又は前記部屋の壁の内面に被着することを含む、建造物又は部屋の気密性を改善する方法。
【請求項１５】
前記膜が断熱材に対して内側の位置に被着されることを特徴とする、請求項１４に記載の方法。
【請求項１６】
前記膜が前記断熱材と直接に接触していることを特徴とする、請求項１５に記載の方法。
【手続補正書】
【提出日】平成28年1月27日(2016.1.27)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式：
【化１】
2015510944.tif 000001
の化合物またはその医薬的に許容される塩、プロドラッグ、互変異性体もしくは異性体を含む、色素性絨毛結節性滑膜炎（PVNS）、腱鞘巨細胞腫（TGCT）、叢状神経線維腫、乳房癌または悪性末梢神経鞘腫瘍（MPNST）に罹患する対象を治療するための医薬組成物であって、
該対象が乳房癌に罹患している場合には該化合物がエリブリンメシレートと併用され、該対象がMPNSTに罹患している場合には該化合物がシロリムスと併用される、医薬組成物。
【請求項２】
化合物が以下からなる群から選択される別の治療剤と併用される、請求項１記載の医薬組成物：
i）アドゼレシン、アルトレタミン、ビゼレシン、ブスルファン、カルボプラチン、カルボクオン、カルムスチン、クロランブシル、シスプラチン、シクロホスファミド、ダカルバジン、エストラムスチン、フォテムスチン、ヘプスルファム、イホスファミド、インプロスルファン、イロフルベン、ロムスチン、メクロレタミン、メルファラン、オキサリプラチン、ピポスルファン、セムスチン、ストレプトゾシン、テモゾロマイド、チオテパまたはトレオスルファン；
ii）ブレオマイシン、ダクチノマイシン、ダウノルビシン、ドキソルビシン、エピルビシン、イダルビシン、メノガリル、マイトマイシン、ミトキサントロン、ネオカルジノスタチン、ペントスタチン、プリカマイシン、アザシチジン、カペシタビン、クラドリビン、クロファラビン、シタラビン、デシタビン、フロキシウリジン、フルダラビン、５−フルオロウラシル、フトラフル、ゲムシタビン、ヒドロキシウレア、メルカプトプリン、メトトレキセート、ネララビン、ペメトレキセド、ラルチトレキセド、チオグアニンまたはトリメトレキサート；
iii）アレムツズマブ、ベバシズマブ、セツキシマブ、ガリキシマブ、ゲムツズマブ、パニツムマブ、ペルツズマブ、リツキシマブ、トシツモマブ、トラスツズマブ、９０ Y イブリツモマブチウキセタン、アナストロゾール、アンドロゲン、ブセレリン、ジエチルスチルベストロール、エキセメスタン、フルタミド、フルベストラント、ゴセレリン、イドキシフェン、レトロゾール、ロイプロリド、マゲストロール（magestrol）、ラロキシフェン、タモキシフェンまたはトレミフェン；
iv）DJ−９２７、ドセタキセル、TPI２８７、パクリタキセルまたはDHA−パクリタキセル；
v）アリトレチノイン、ベキサロテン、フェンレチニド、イソトレチノインまたはトレチノイン；
vi）エトポシド、ホモハリントニン、テニポシド、ビンブラスチン、ビンクリスチン、ビンデシンまたはビノレルビン；
vii）AE−９４１、ABT−５１０、２−メトキシエストラジオール、レナリドミドまたはサリドマイド；
viii）アムサクリン、エドテカリン、エキサテカン、イリノテカン（SN−３８（７−エチル−１０−ヒドロキシ−カンプトテシン））、ルビテカン、トポテカンまたは９−アミノカンプトテシン；
ix）エルロチニブ、ゲフィチニブ、フラボピリドール、イマチニブ メシレート、ラパチニブ、ソラフェニブ、スニチニブマレエート、AEE−７８８、AG−０１３７３６、AMG７０６、AMN１０７、BMS−３５４８２５、BMS−５９９６２６、UCN−０１（７−ヒドロキシスタウロスポリン）、ベムラフェニブ、ダブラフェニブ、セルメチニブまたはバタラニブ；
x）ボルテゾミブ、ゲルダナマイシンまたはラパマイシン；
xi）イミキモド、インターフェロン−αまたはインターロイキン−２；
xii）３−AP（３−アミノ−２−カルボキシアルデヒドチオセミカルバゾン）、アルトラセンタン（altrasentan）、アミノグルテチミド、アナグレリド、アスパラギナーゼ、ブリオスタチン−１、シレンジタイド、エレスクロモル、エリブリンメシレート（E７３８９）、イキサベピロン、ロニダミン、マソプロコール、ミトグアナゾン、オブリメルセン、スリンダク、テストラクトン、チアゾフリン、mTOR阻害剤、シロリムス、テンシロリムス、エベロリムス、デフォロリムス、PI３K阻害剤、BEZ２３５、GDC−０９４１、XL１４７、XL７６５、Cdk４阻害剤、PD−３３２９９１、Akt阻害剤、Hsp９０阻害剤、ゲルダナマイシン、ラジシコール、タネスピマイシン、ファルネシルトランスフェラーゼ阻害剤、チピファルニブ、アロマターゼ阻害剤またはアナストロゾールレトロゾールエキセメスタン；
xiii）Mek阻害剤；
xiv）チロシンキナーゼ阻害剤；および
xv）EGFR阻害剤。
【請求項３】
対象がPVNSに罹患している、請求項１または２のいずれか記載の医薬組成物。
【請求項４】
対象がPVNSの転移に罹患している、請求項３記載の医薬組成物。
【請求項５】
対象が叢状神経線維腫に罹患している、請求項１または２のいずれか記載の医薬組成物。
【請求項６】
対象が乳房癌に罹患し、化合物がエリブリンメシレートと併用される、請求項１または２のいずれか記載の医薬組成物。
【請求項７】
対象が転移性乳房癌に罹患している、請求項６記載の医薬組成物。
【請求項８】
悪性末梢神経鞘腫瘍（MPNST）に罹患し、化合物がシロリムスと併用される、請求項１または２のいずれか記載の医薬組成物。
【請求項９】
経口投与用である、請求項１〜８のいずれか記載の医薬組成物。
【請求項１０】
化合物を0.1 mg/kg〜20 mg/kgの量で含む、請求項１〜８のいずれか記載の医薬組成物。
【手続補正書】
【提出日】平成28年3月15日(2016.3.15)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）
【化１】
2015510942.tif 000001
式中：
Ｒ１は、Ｒ３で置換されていてもよい、アリール、アリールアルキル、Ｃ５〜Ｃ６シクロアルキル、またはＣ５〜Ｃ６シクロアルキルメチルであり；
Ｒ３は独立して、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、またはＣＦ３であり；
Ｘは、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＨ３、またはＣＦ３であり；
Ｙは、クロロ、ブロモ、ヨード、−Ｃ１〜Ｃ３アルキルまたはフェニルであり；
Ｒ２は、Ｃ４〜Ｃ７ヘテロシクロアルキル、ここで該Ｃ４〜Ｃ７ヘテロシクロアルキルは、該Ｃ４〜Ｃ７ヘテロシクロアルキル環において１つまたは２つの窒素を有しており、かつ窒素においてＲ５で置換されている、であり；および
Ｒ５は、Ｃ１〜Ｃ３アルキルまたはＣ（Ｏ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、ここで該Ｃ１〜Ｃ３アルキル基は１〜３個のフッ素原子で置換されていてもよい、である、
で表される化合物、またはその薬学的に許容し得る塩。
【請求項２】
Ｒ１が、Ｒ３により置換されていてもよい、フェニル、ベンジル、シクロヘキシル、シクロペンチル、シクロヘキシルメチル、またはシクロペンチルメチルを表す、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ２が、窒素においてＲ５で置換されているピペリジンを表す、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ５が、メチル、エチル、トリフルオロエチル、またはイソプロピルである、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５】
８−ブロモ−２−（（１−メチルピペリジン−４−イル）アミノ）−４−（（４−フェノキシフェニル）アミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン、８−ブロモ−４−（（３−（３−フルオロフェノキシ）フェニル）アミノ）−２−（（１−メチルピペリジン−４−イル）アミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン、または８−ブロモ−４−（（３−（３−フルオロフェノキシ）フェニル）アミノ）−２−（（１−メチルピペリジン−４−イル）アミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オンである、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ｙがブロモを表す、請求項１〜４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７】
Ｘが、Ｈ、フッ素またはメチルを表す、請求項１〜４および６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８】
８−ブロモ−４−（（３−フルオロ−４−フェノキシフェニル）アミノ）−２−（（１−メチルピペリジン−４−イル）アミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン塩酸塩である、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物の、立体異性化合物。
【請求項１０】
請求項１〜９のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容し得る塩を、薬学的に許容し得る担体、希釈剤または賦形剤と組み合わせて含む、医薬処方物。
【請求項１１】
請求項１〜９のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容し得る塩を含む、細胞におけるＦＬＴ３活性の阻害方法のための医薬処方物であって、該方法が、有効量の該化合物または該薬学的に許容し得る塩を細胞に接触させて、ＦＬＴ３活性を阻害することを含む、前記医薬処方物。
【請求項１２】
請求項１〜９のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容し得る塩を含む、血液学的悪性疾患の処置方法のための、医薬処方物であって、該血液学的悪性疾患が、急性リンパ性白血病（ＡＬＬ）、急性骨髄性白血病（ＡＭＬ）、慢性リンパ球性白血病（ＣＬＬ）、慢性骨髄性白血病（ＣＭＬ）、および骨髄増殖性疾患（ＭＰＤ）からなる群から選択され、該方法が、有効量の該化合物または該薬学的に許容し得る塩を必要としている対象に投与することを含む、前記医薬処方物。
【請求項１３】
化合物が単独でまたは１つまたは２つ以上の追加の治療剤と併用で投与される、請求項１２に記載の医薬処方物。
【請求項１４】
化合物が、静脈内投与、皮下投与、吸入、経口投与、直腸投与、非経口、硝子体内投与、筋肉内投与、鼻腔内投与、経皮投与、局所投与、眼投与、点眼投与、口腔内投与、気管内投与、気管支投与、または舌下投与により投与される、請求項１２または１３に記載の医薬処方物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００８１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００８１】
８−ブロモ−４−（（４−（３−フルオロフェノキシ）フェニル）アミノ）−２−（（１−メチルピペリジン−４−イル）アミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン塩酸塩（２３８）；  ４０ｍＬの反応バイアルを１５ｍＬ  ＤＭＦ中の２３８ｅ（０．９０ｇ、１．９０ｍｍｏｌ）でチャージした。クリアな溶液を−１０℃へと冷却した。これに、ｍ−ＣＰＢＡ（１．４８ｇ、６．００ｍｍｏｌ）を−１０℃で添加した。反応物を室温へと温まるようにし、そして追加して３０ｍｉｎ、ＲＴで攪拌した。混合物にＴＥＡ（０．８３ｍＬ、６．００ｍｍｏｌ）を添加し、１−メチルピペリジン−４−アミン（６８５ｍｇ、６．００ｍｍｏｌ）を添加し、そして室温で１時間、ＬＣ−ＭＳで反応をモニタリングしながら攪拌した。溶媒を減圧下で除去し、薄茶色油状残渣を産出した。残渣を塩化メチレンに溶解させ、飽和重炭酸ナトリウム水溶液で洗浄した。分離した有機層を硫酸ナトリウム上で乾燥させ、そして減圧下で濃縮し、固体を産出した。固体を最小量の塩化メチレンに溶解させ、過剰のｎ−ヘキサンで処置し、淡黄色固体を産出した。得られた固体をろ過により収集し、ｎ−ヘキサンですすぎ、そして空気中で乾燥させ、淡黄色固体を産出した。固体をＤＣＭおよびメタノールの混合物に溶解させた。クリアな溶液にジオキサン中の４Ｎ  ＨＣｌ（１２．０ｍＬ）を添加し、そして室温で６時間攪拌した。溶液を減圧下で除去し、所望の生成物を産出した（２３８、９０％収率）。