【手続補正書】
【提出日】平成28年10月24日(2016.10.24)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）
【化１】
2015535261.tif 000001
（Ｉ）
の化合物、または薬学上許容可能なその塩若しくはプロドラッグであって、
式中、
Ｘ1は、Ｈ、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ1〜Ｃ6ハロアルキル、Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ、Ｃ2〜Ｃ6アルケニル、Ｃ2〜Ｃ6アルキニル、ＣＯＲ1、またはＣＯＯＲ1であり、
Ｘ2は、水素、ＣＨ2−Ｏ（ＣＯ）−Ｘ5、ＣＨ2−Ｏ（ＣＯ）Ｏ−Ｘ5、ＣＯＲ1、またはＣＯＯＲ1であり、
Ｒ1はそれぞれ、独立して、Ｃ1〜20アルキル、脂肪族アルコールから誘導された炭素鎖、或いは、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、アルコキシ、ジ（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）−アミノ、フルオロ、Ｃ3〜10シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、置換アリール、または置換ヘテロアリールによって置換されたＣ1〜20アルキルであり、
前記置換基は、Ｃ1〜6アルキル、或いは、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ、ジ（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）−アミノ、フルオロ、またはＣ3〜10シクロアルキルによって置換されたＣ1〜6アルキルであり、
Ｘ5は、独立して、Ｃ1〜20アルキル、脂肪族アルコールから誘導された炭素鎖、或いは、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、アルコキシ、Ｃ3〜10シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、置換アリール、または置換ヘテロアリールによって置換されたＣ1〜20アルキルであり、前記置換基は、Ｃ1〜6アルキル、或いは、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ、ジ（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）−アミノ、フルオロ、またはＣ3〜10シクロアルキルによって置換されたＣ1〜6アルキルであり、
Ｘ3及びＸ4はそれぞれ、独立して、Ｈ、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ2〜6アルケニル、Ｃ2〜6アルキニル、アリール、アルキルアリール、ハロゲン、ＮＨ2、ＯＨ、ＳＨ、ＣＮ、またはＮＯ2であり、場合により、Ｒ2はＣＯＲ1またはＣＯＯＲ1である、前記化合物、または薬学上許容可能なその塩若しくはプロドラッグ。
【請求項２】
糖は、一般式（ＩＩ）
【化２】
2015535261.tif 000002
（ＩＩ）
のリボースまたは改質リボースであり、
式中、
Ｄは、Ｈ、Ｃ（Ｏ）Ｒ1、Ｃ（Ｏ）ＯＲ1、二リン酸エステル、または三リン酸エステルであり、
Ｒ1は、前述で定義される通りであり、
Ｗは、ＣＬ2またはＣＬ2ＣＬ2であり、Ｌは、独立して、Ｈ、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ2〜6アルケニル、及びＣ2〜6アルキニルからなる群から選択され、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ2〜6アルケニル、及びＣ2〜6アルキニルはそれぞれ、１つ以上のヘテロ原子を任意で含むことができ、
Ａは、Ｏ、Ｓ、ＣＨ2、ＣＨＦ、ＣＦ2、Ｃ＝ＣＨ2、Ｃ＝ＣＨＦ、またはＣ＝ＣＦ2であり、
Ｒ4'、Ｒ5、Ｒ5'、Ｒ6、Ｒ6'、及びＲ7'は、独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＳＨ、ＮＨ2、ＮＨＯＨ、ＮＨＮＨ2、Ｎ3、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＣＮ、ＣＨ2ＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、Ｃ（Ｓ）ＮＨ2、Ｃ（Ｏ）ＯＲ、Ｒ、ＯＲ、ＳＲ、ＳＳＲ、ＮＨＲ、及びＮＲ2からなる群から選択され、
Ｒ5'及びＲ6'は、一体となって環
【化３】
2015535261.tif 000003
を形成することができ、
ＡがＯまたはＣＨ2であり、ＤがＨまたはアシルであり、ＷがＣＨ2であり、Ｒ4'及びＲ7'がＨであるとき、Ｒ5、Ｒ5'、Ｒ6、Ｒ6'は、Ｈ、ハロゲン、ＯＨ、ＳＨ、ＯＣＨ3、ＳＣＨ3、ＮＨ2、ＮＨＣＨ3、ＣＨ3、ＣＨ＝ＣＨ2、ＣＮ、ＣＨ2ＮＨ2、ＣＨ2ＯＨ、またはＣＯＯＨであることができず、
ＡがＯまたはＳであるとき、Ｒ7'は、ＯＨ、ＳＨ、ＮＨ2、ＮＨＯＨ、ＮＨＮＨ2、ＯＲ、ＳＲ、ＳＳＲ、ＮＨＲ、またはＮＲ2であることができず、
Ｒは、独立して、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ2〜6アルケニル、Ｃ2〜Ｃ6アルキニル、Ｃ3〜Ｃ6シクロアルキル、（Ｃ3〜Ｃ6シクロアルキル）アリール、アルキルアリール、またはアリールアルキルであり、前記基は、請求項１において前述で定義される通りの１つ以上の置換基によって置換可能である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ6'は、独立して、ＮＨＯＨ、ＮＨＮＨ2、Ｎ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、Ｃ（Ｓ）ＮＨ2、Ｃ（Ｏ）ＯＲ、Ｒ、ＯＲ、ＳＲ、ＳＳＲ、ＮＨＲ、及びＮＲ2からなる群から選択され、Ｒは、独立して、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ2〜6アルケニル、Ｃ2〜6アルキニル、Ｃ3〜6シクロアルキル、（Ｃ3〜Ｃ6シクロアルキル）アリール、アルキルアリール、またはアリールアルキルであり、前記基は、請求項１において前述で定義される通りの１つ以上の置換基によって置換可能である、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ7'は、独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｎ3、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＣＮ、ＣＨ2ＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、Ｃ（Ｓ）ＮＨ2、Ｃ（Ｏ）ＯＲ、及びＲからなる群から選択され、Ｒは、独立して、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ2〜6アルケニル、Ｃ2〜6アルキニル、Ｃ3〜6シクロアルキル、（Ｃ3〜Ｃ6シクロアルキル）アリール、アルキルアリール、またはアリールアルキルであり、前記基は、請求項１において前述で定義される通りの１つ以上の置換基によって置換可能である、請求項２に記載の化合物。
【請求項５】
糖は、一般式（ＩＩＩ）または（ＩＶ）
【化４】
2015535261.tif 000004
（ＩＩＩ）                              （ＩＶ）
のリボースまたは改質リボースであり、
式中、
Ｙは、ＯまたはＳであり、
Ｚは、ＣＬ2、ＣＬ2ＣＬ2、ＣＬ2ＯＣＬ2、ＣＬ2ＳＣＬ2、ＣＬ2Ｏ、ＯＣＬ2、及びＣＬ2ＮＨＣＬ2からなる群から選択され、Ｌは、独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ2〜6アルケニル、及びＣ2〜6アルキニルからなる群から選択され、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ2〜6アルケニル、及びＣ2〜6アルキニルはそれぞれ、１つ以上のヘテロ原子を任意で含むことができ、
Ａは、Ｏ、Ｓ、ＣＨ2、ＣＨＦ、ＣＦ2、Ｃ＝ＣＨ2、Ｃ＝ＣＨＦ、またはＣ＝ＣＦ2であり、
Ｒ4'、Ｒ5、Ｒ5'、Ｒ6、Ｒ6'、及びＲ7'は、独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＳＨ、ＮＨ2、ＮＨＯＨ、ＮＨＮＨ2、Ｎ3、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＣＮ、ＣＨ2ＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、Ｃ（Ｓ）ＮＨ2、Ｃ（Ｏ）ＯＲ、Ｒ、ＯＲ、ＳＲ、ＳＳＲ、ＮＨＲ、及びＮＲ2からなる群から選択され、
Ｒ5'及びＲ6'が、一体となって環
【化５】
2015535261.tif 000005
を形成することができ、
式中、ＡがＯまたはＳであるとき、Ｒ7'は、ＯＨ、ＳＨ、ＮＨ2、ＮＨＯＨ、ＮＨＮＨ2、ＯＲ、ＳＲ、ＳＳＲ、ＮＨＲ、またはＮＲ2であることができず、且つ、
Ｒは、独立して、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ2〜6アルケニル、及びＣ2〜6アルキニル、Ｃ3〜Ｃ6シクロアルキル、アリール、アルキルアリール、またはアリールアルキルであり、前記基は、請求項１において前述で定義される通りの１つ以上の置換基によって置換可能であり、
Ｒ24は、ＯＲ15、
【化６】
2015535261.tif 000006
、及び脂肪族アルコールからなる群から選択され、
Ｒ15は、Ｈ、Ｌｉ、Ｎａ、Ｋ、フェニル、及びピリジニルからなる群から選択され、フェニル及びピリジニルは、（ＣＨ2）0〜6ＣＯ2Ｒ16及び（ＣＨ2）0〜6ＣＯＮ（Ｒ16）2からなる群から独立して選択される１〜３の置換基によって任意で置換され、
Ｒ17は、天然Ｌ−アミノ酸において生じる基、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ2〜6アルケニル、Ｃ2〜6アルキニル、Ｃ3〜Ｃ6シクロアルキル、アリール、アルキルアリール、またはアリールアルキルから選択され、前記基は、請求項１において前述で定義される通りの１つ以上の置換基によって置換可能であり、
Ｒ18は、Ｈ、Ｃ1〜20アルキル、脂肪族アルコールから誘導された炭素鎖、或いは、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ、ジ（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）−アミノ、フルオロ、Ｃ3〜10シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、置換アリール、または置換ヘテロアリールによって置換されたＣ1〜20アルキルであり、前記置換基は、Ｃ1〜5アルキル、或いは、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ、ジ（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）−アミノ、フルオロ、Ｃ3〜10シクロアルキル、またはシクロアルキルによって置換されたＣ1〜5アルキルであり、
Ｒ2及びＲ3は、以下からなる群から独立して選択される、請求項１に記載の化合物：
（ａ）ＯＲ8であって、Ｒ8は、Ｈ、Ｌｉ、Ｎａ、Ｋ、Ｃ1〜20アルキル、Ｃ3〜6シクロアルキル、Ｃ1〜6ハロアルキル、または、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ2〜6アルケニル、Ｃ2〜6アルキニル、Ｃ1〜6アルコキシ、（ＣＨ2）0〜6ＣＯ2Ｒ9a、ハロゲン、Ｃ1〜6ハロアルキル、−Ｎ（Ｒ9a）2、Ｃ1〜6アシルアミノ、−ＮＨＳＯ2Ｃ1〜6アルキル、−ＳＯ2Ｎ（Ｒ9a）2、−ＳＯ2Ｃ1〜6アルキル、ＣＯＲ9b、ニトロ、シアノからなる群から独立して選択される１〜３の置換基によって任意で置換されるアリール、またはヘテロアリール、及び
【化７】
2015535261.tif 000007
であり、
式中、Ｒ21は、以下に定義される通りであり、
Ｒ9aは、独立して、Ｈ、Ｃ1〜20アルキル、脂肪族アルコールから誘導された炭素鎖、或いは、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ1〜6アルコキシ、ジ（Ｃ1〜6アルキル）−アミノ、フルオロ、Ｃ3〜10シクロアルキル、Ｃ3〜10シクロアルキルアルキル、シクロヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、置換アリール、または置換ヘテロアリールによって置換されたＣ1〜20アルキルであり、前記置換基は、Ｃ1〜5アルキル、或いは、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ1〜6アルコキシ、ジ（Ｃ1〜6アルキル）−アミノ、フルオロ、Ｃ3〜10シクロアルキル、またはＣ3〜10シクロアルキルアルキルによって置換されたＣ1〜5アルキルであり、
Ｒ9bは、−ＯＲ9aまたは−Ｎ（Ｒ9a）2である、ＯＲ8
（ｂ）
【化８】
2015535261.tif 000008
（ｃ）
【化９】
2015535261.tif 000009
であって、Ｒ10a及びＲ10bは、
（ｉ）Ｈ、Ｃ1〜10アルキル、−（ＣＨ2）rＮＲ9a2、Ｃ1〜6ヒドロキシアルキル、−ＣＨ2ＳＨ、−（ＣＨ2）2Ｓ（Ｏ）pＭｅ、−（ＣＨ2）3ＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ2、（１Ｈ−インドール−３−イル）メチル、（１Ｈ−イミダゾール−４−イル）メチル、−（ＣＨ2）mＣＯＲ9b、アリール、及びアリール−Ｃ1〜3アルキルからなる群から独立して選択され、前記アリール基は、ヒドロキシル、Ｃ1〜10アルキル、Ｃ1〜6アルコキシ、ハロゲン、ニトロ、及びシアノからなる群から選択される基によって任意で置換される、
（ｉｉ）Ｒ10aはＨであり、且つ、Ｒ10bとＲ12は一緒に（ＣＨ2）2〜4であり隣接するＮ原子及びＣ原子を含む環を形成する、
（ｉｉｉ）Ｒ10aとＲ10bは一緒に（ＣＨ2）nであり環を形成する、
（ｉｖ）Ｒ10a及びＲ10bはともにＣ1〜6アルキルである、或いは、
（ｖ）Ｒ10aはＨであり、且つ、Ｒ10bは、Ｈ、ＣＨ3、ＣＨ2ＣＨ3、ＣＨ（ＣＨ3）2、ＣＨ2ＣＨ（ＣＨ3）2、ＣＨ（ＣＨ3）ＣＨ2ＣＨ3、ＣＨ2Ｐｈ、ＣＨ2−インドール−３−イル、−ＣＨ2ＣＨ2ＳＣＨ3、ＣＨ2ＣＯ2Ｈ、ＣＨ2Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、ＣＨ2ＣＨ2ＣＯＯＨ、ＣＨ2ＣＨ2Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＮＨ2−ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＮＨＣ（ＮＨ）ＮＨ2、ＣＨ2−イミダゾール−４−イル、ＣＨ2ＯＨ、ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ3、ＣＨ2（（４'−ＯＨ）−Ｐｈ）、ＣＨ2ＳＨ、またはＣ3〜10シクロアルキルであり、
ｐは０〜２であり、
ｒは１〜６であり、
ｎは４または５であり、
ｍは０〜３であり、
Ｒ11は、Ｈ、Ｃ1〜10アルキル、或いは、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ1〜6アルコキシ、ジ（Ｃ1〜6アルキル）−アミノ、フルオロ、Ｃ3〜10シクロアルキル、Ｃ3〜10シクロアルキルアルキル、シクロヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、置換アリール、または置換ヘテロアリールによって置換されたＣ1〜10アルキルであり、前記置換基は、Ｃ1〜5アルキル、或いは、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ1〜6アルコキシ、ジ（Ｃ1〜6アルキル）−アミノ、フルオロ、Ｃ3〜10シクロアルキル、またはＣ3〜10シクロアルキルアルキルによって置換されたＣ1〜5アルキルであり、
Ｒ12は、ＨまたはＣ1〜3アルキルであり、或いは、Ｒ10aまたはＲ10b及びＲ12は、一緒に（ＣＨ2）2〜4であり隣接するＮ原子及びＣ原子を含む環を形成する、
（ｄ）Ｏ連結脂質（リン脂質を含む）、ＮまたはＯ連結ペプチド、Ｏ連結コレステロール、またはＯ連結フィトステロール、
（ｅ）Ｒ2とＲ3が一体になって環、
【化１０】
2015535261.tif 000010
形成することができる、式中、Ｗ2は、Ｃ1〜6アルキル、ＣＦ3、Ｃ2〜6アルケニル、Ｃ1〜6アルコキシ、ＯＲ9c、ＣＯ2Ｒ9a、ＣＯＲ9a、ハロゲン、Ｃ1〜6ハロアルキル、−Ｎ（Ｒ9a）2、Ｃ1〜6アシルアミノ、ＣＯ2Ｎ（Ｒ9a）2、ＳＲ9a、−ＮＨＳＯ2Ｃ1〜6アルキル、−ＳＯ2Ｎ（Ｒ9a）2、−ＳＯ2Ｃ1〜6アルキル、ＣＯＲ9b、及びシアノからなる群から独立して選択される１〜３の置換基によって任意で置換されるフェニルまたは単環式へテロアリールからなる群から選択され、
ａ）２つのへテロ原子があり、一方がＯである場合、他方はＯまたはＳであることができない、且つ、
ｂ）２つのへテロ原子があり、一方がＳである場合、他方はＯまたはＳであることができないという条件で、前記単環式へテロアリール及び置換された単環式へテロアリールは、Ｎ、Ｏ、及びＳからなる群から独立して選択される１〜２のヘテロ原子を有し、
Ｒ9aは、独立して、ＨまたはＣ1〜6アルキルであり、
Ｒ9bは、−ＯＲ9aまたはＮ（Ｒ9a）2であり、
Ｒ9cは、ＨまたはＣ1〜6アシルである、
（ｆ）Ｒ2とＲ3が一体になって環、
【化１１】
2015535261.tif 000011
形成することができ、式中、Ｒ30は、Ｈ、Ｃ1〜20アルキル、Ｃ1〜20アルケニル、脂肪族アルコールから誘導された炭素鎖、或いは、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ1〜6アルコキシ、ジ（Ｃ1〜6アルキル）−アミノ、フルオロ、Ｃ3〜10シクロアルキル、Ｃ3〜10シクロアルキルアルキル、シクロヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、置換アリール、または置換ヘテロアリールによって置換されたＣ1〜20アルキルであり、前記置換基は、Ｃ1〜5アルキル、或いは、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ1〜6アルコキシ、ジ（Ｃ1〜6アルキル）−アミノ、フルオロ、Ｃ3〜10シクロアルキル、またはＣ3〜10シクロアルキルアルキルによって置換されたＣ1〜5アルキルである、
（ｇ）
【化１２】
2015535261.tif 000012
であって、Ｒ13は、Ｈ、Ｃ1〜10アルキル、またはＣ1〜6アルキル、Ｃ1〜6アルコキシ、ジ（Ｃ1〜6アルキル）−アミノ、フルオロ、Ｃ3〜10シクロアルキル、Ｃ3〜10シクロアルキルアルキル、シクロヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、置換アリール、または置換ヘテロアリール部位によって置換されたＣ1〜10アルキルからなる群から選択され、前記置換基は、Ｃ1〜5アルキル、或いは、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ1〜6アルコキシ、ジ（Ｃ1〜6アルキル）−アミノ、フルオロ、Ｃ3〜10シクロアルキル、またはＣ3〜10シクロアルキルアルキルによって置換されたＣ1〜5アルキルである、
（ｈ）Ｒ2とＲ3が一体になって環、
【化１３】
2015535261.tif 000013
形成することができ、式中、Ｒ14は、
（ｉ）Ｈ、Ｃ1〜10アルキル、−（ＣＨ2）rＮＲ29a、Ｃ1〜6ヒドロキシアルキル、−ＣＨ2ＳＨ、−（ＣＨ2）2Ｓ（Ｏ）pＭｅ、−（ＣＨ2）3ＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ2、（１Ｈ−インドール−３−イル）メチル、（１Ｈ−イミダゾール−４−イル）メチル、−（ＣＨ2）mＣＯＲ9b、アリール、アリール−Ｃ1〜3アルキル、ヘテロアリール、及びヘテロアリール−Ｃ1〜3アルキルからなる群から独立して選択され、前記アリール基及びヘテロアリール基は、ヒドロキシル、Ｃ1〜10アルキル、Ｃ1〜6アルコキシ、ハロゲン、ニトロ、及びシアノからなる群から選択される基によって任意で置換され、
（ｉｉ）Ｒ14は、Ｈ、ＣＨ3、ＣＨ2ＣＨ3、ＣＨ（ＣＨ3）2、ＣＨ2ＣＨ（ＣＨ3）2、ＣＨ（ＣＨ3）ＣＨ2ＣＨ3、ＣＨ2Ｐｈ、ＣＨ2−インドール−３−イル、−ＣＨ2ＣＨ2ＳＣＨ3、ＣＨ2ＣＯ2Ｈ、ＣＨ2Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、ＣＨ2ＣＨ2ＣＯＯＨ、ＣＨ2ＣＨ2Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＮＨ2、ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＮＨＣ（ＮＨ）ＮＨ2、ＣＨ2−イミダゾール−４−イル、ＣＨ2ＯＨ、ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ3、ＣＨ2（（４'−ＯＨ）−Ｐｈ）、ＣＨ2ＳＨ、またはＣ3〜10シクロアルキルであり、
ｐは０〜２であり、
ｒは１〜６であり、
ｍは、０〜３であり、
Ｑ1は、ＮＲ9a、Ｏ、またはＳであり、
Ｑ2は、Ｃ1〜10アルキル、Ｃ1〜6ヒドロキシアルキル、アリール及びアリール−Ｃ1〜3アルキル、ヘテロアリール及びヘテロアリール−Ｃ1〜3アルキルであり、前記アリール基及びヘテロアリール基は、ヒドロキシル、Ｃ1〜10アルキル、Ｃ1〜6アルコキシ、フルオロ、及びクロロからなる群から選択される基によって任意で置換され、
Ｒ11は、Ｈ、Ｃ1〜10アルキル、またはＣ1〜6アルキル、Ｃ1〜6アルコキシ、ジ（Ｃ1〜6アルキル）−アミノ、フルオロ、Ｃ3〜10シクロアルキル、Ｃ3〜10シクロアルキルアルキル、シクロヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、置換アリール、または置換ヘテロアリール部位によって置換されたＣ1〜10アルキルであり、前記置換基は、Ｃ1〜5アルキル、或いは、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ1〜6アルコキシ、ジ（Ｃ1〜6アルキル）−アミノ、フルオロ、Ｃ3〜10シクロアルキル、またはＣ3〜10シクロアルキルアルキルによって置換されたＣ1〜5アルキルであり、
Ｒ12は、ＨまたはＣ1〜3アルキルであり、或いは、Ｒ14b及びＲ12は、一緒に（ＣＨ2）2〜4であり隣接するＮ原子及びＣ原子を含む環を形成する、
（ｉ）Ｒ2とＲ3が一体になって、
【化１４】
2015535261.tif 000014
からなる群から選択される環を形成することができ、
式中、Ｒ20は、ＯまたはＮＨであり、
Ｒ21は、Ｈ、Ｃ1〜20アルキル、Ｃ1〜20アルケニル、脂肪酸から誘導された炭素鎖、並びに、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ1〜6アルコキシ、ジ（Ｃ1〜6アルキル）−アミノ、フルオロ、Ｃ3〜10シクロアルキル、Ｃ3〜10シクロアルキルアルキル、シクロヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、置換アリール、または置換ヘテロアリールによって置換されたＣ1〜20アルキルからなる群から選択され、前記置換基は、Ｃ1〜5アルキル、或いは、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ1〜6アルコキシ、ジ（Ｃ1〜6アルキル）−アミノ、フルオロ、Ｃ3〜10シクロアルキル、またはＣ3〜10シクロアルキルアルキルによって置換されたＣ1〜5アルキルである、
（ｊ）Ｒ3が、ＯＨ、Ｏ-Ｋ+、Ｏ-Ｌｉ+、またはＯ-Ｎａ+である場合、Ｒ2が一リン酸エステルまたは二リン酸エステルである。
【請求項６】
Ｒ7'は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｎ3、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＣＮ、ＣＨ2ＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、Ｃ（Ｓ）ＮＨ2、Ｃ（Ｏ）ＯＲ、及びＲからなる群から独立して選択される、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
糖は、一般式（Ｖ）
【化１５】
2015535261.tif 000015
（Ｖ）
のリボースまたは改質リボースであり、
式中、
Ｄは、Ｈ、Ｃ（Ｏ）Ｒ1、Ｃ（Ｏ）ＯＲ1、二リン酸エステル、または三リン酸エステルであり、
Ｒ1は、独立して、Ｃ1〜20アルキル、脂肪族アルコールから誘導された炭素鎖、或いは、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ1〜6アルコキシ、ジ（Ｃ1〜6アルキル）−アミノ、フルオロ、Ｃ3〜10シクロアルキル、Ｃ3〜10シクロアルキルアルキル、シクロヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、置換アリール、または置換ヘテロアリールによって置換されたＣ1〜20アルキルであり、前記置換基は、Ｃ1〜5アルキル、或いは、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ1〜6アルコキシ、ジ（Ｃ1〜6アルキル）−アミノ、フルオロ、Ｃ3〜10シクロアルキル、またはＣ3〜10シクロアルキルアルキルによって置換されたＣ1〜5アルキルであり、
Ｗは、ＣＬ2またはＣＬ2ＣＬ2であり、Ｌは、独立して、Ｈ、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ2〜6アルケニル、及びＣ2〜6アルキニルからなる群から選択され、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ2〜6アルケニル、及びＣ2〜6アルキニルはそれぞれ、１つ以上のヘテロ原子を任意で含むことができ、
Ａ、Ｒ2、Ｒ3、Ｙ、Ｚ、Ｒ4'、Ｒ5'、Ｒ6'、及びＲ7'は、請求項１〜３に関連して前述で定義される通りであり、
ＡがＯまたはＳであるとき、Ｒ7'は、ＯＨ、ＳＨ、ＮＨ2、ＮＨＯＨ、ＮＨＮＨ2、ＯＲ、ＳＲ、ＳＳＲ、ＮＨＲ、及びＮＲ2であることができず、
Ｒは、独立して、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ2〜6アルケニル、及びＣ2〜Ｃ6アルキニル、Ｃ3〜Ｃ6シクロアルキル、アリール、アルキルアリール、またはアリールアルキルであり、前記基は、請求項１〜３に関連して前述で定義される通りの１つ以上の置換基によって置換可能であり、
ＡがＯまたはＣＨ2であり、ＤがＨまたはアシルであり、ＷがＣＨ2であり、Ｒ4'及びＲ7'がＨであるとき、Ｒ5'及びＲ6'は、Ｈ、ハロゲン、ＯＨ、ＳＨ、ＯＣＨ3、ＳＣＨ3、ＮＨ2、ＮＨＣＨ3、ＣＨ3、ＣＨ＝ＣＨ2、ＣＮ、ＣＨ2ＮＨ2、ＣＨ2ＯＨ、またはＣＯＯＨであることができず、場合により、
Ｒ5'及びＲ6'は、独立して、ＮＨＯＨ、ＮＨＮＨ2、Ｎ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、Ｃ（Ｓ）ＮＨ2、Ｃ（Ｏ）ＯＲ、Ｒ、ＯＲ、ＳＲ、ＳＳＲ、ＮＨＲ、及びＮＲ2からなる群から選択され、あるいは場合により、
ＡがＯまたはＣＨ2であり、ＤがＨまたはアシルであり、ＷがＣＨ2であり、Ｒ4'及びＲ7'がＨであるとき、Ｒ5'及びＲ6'は、Ｈ、ハロゲン、ＯＨ、ＳＨ、ＯＣＨ3、ＳＣＨ3、ＮＨ2、ＮＨＣＨ3、ＣＨ3、ＣＨ＝ＣＨ2、ＣＮ、ＣＨ2ＮＨ2、ＣＨ2ＯＨ、またはＣＯＯＨであることができず、あるいは
糖は、一般式（ＶＩ）
【化１６】
2015535261.tif 000016
（ＶＩ）
の改質リボースであり、
式中、
Ａ、Ｒ2、Ｒ3、Ｙ、Ｚ、Ｒ4'、Ｒ5'、Ｒ6'、及びＲ7'は、請求項１〜３に関連して前述で定義される通りであり、
ＡがＯまたはＳであるとき、Ｒ7'は、ＯＨ、ＳＨ、ＮＨ2、ＮＨＯＨ、ＮＨＮＨ2、ＯＲ、ＳＲ、ＳＳＲ、ＮＨＲ、またはＮＲ2であることができず、
Ｒは、独立して、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ2〜6アルケニル、Ｃ2〜Ｃ6アルキニル、Ｃ3〜Ｃ6シクロアルキル、アリール、アルキルアリール、またはアリールアルキルであり、前記基は、請求項１〜３に関連して前述で定義される通りの１つ以上の置換基によって任意で置換可能であり、場合により、
Ｒ7'は、独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｎ3、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＣＮ、ＣＨ2ＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、Ｃ（Ｓ）ＮＨ2、Ｃ（Ｏ）ＯＲ、及びＲからなる群から選択され、Ｒは、独立して、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ2〜6アルケニル、Ｃ2〜Ｃ6アルキニル、Ｃ3〜Ｃ6シクロアルキル、アリール、アルキルアリール、またはアリールアルキルであり、前記基は、式Ｉ、ＩＩ、ＩＩＩ、及びＩＶに関連して前述で定義される通りの１つ以上の置換基によって置換可能であり、あるいは
糖は、一般式（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、及び（Ｘ）
【化１７】
2015535261.tif 000017
（ＶＩＩ）        （ＶＩＩＩ）          （ＩＸ）            （Ｘ）
のジオキソラン、オキサチオラン、またはジチオランであり、
Ｄは、Ｈ、Ｃ（Ｏ）Ｒ1、Ｃ（Ｏ）ＯＲ1、二リン酸エステル、または三リン酸エステルであり、
Ｖは、個々に、ＳまたはＳｅであり、
Ｒ1は、独立して、Ｃ1〜20アルキル、脂肪族アルコールから誘導された炭素鎖、或いは、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ、ジ（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）−アミノ、フルオロ、Ｃ3〜10シクロアルキル、Ｃ3〜10シクロアルキルアルキル、シクロヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、置換アリール、または置換ヘテロアリールによって置換されたＣ1〜20アルキルであり、前記置換基は、Ｃ1〜5アルキル、或いは、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ、ジ（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）−アミノ、フルオロ、Ｃ3〜10シクロアルキル、またはＣ3〜10シクロアルキルアルキルによって置換されたＣ1〜5アルキルであり、
Ｄは、Ｈまたはアシルであることができず、あるいは
糖は、一般式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び（ＸＩＶ）
【化１８】
2015535261.tif 000018
【化１９】
2015535261.tif 000019
（ＸＩ）          （ＸＩＩ）        （ＸＩＩＩ）        （ＸＩＶ）
のジオキソラン、オキサチオラン、またはジチオランであり、
式中、
Ｖは、個々に、ＳまたはＳｅであり、
Ｒ2、Ｒ3、Ｙ、及びＺは、請求項１〜３に関して前述で定義される通りであり、あるいは
糖は、一般式（ＸＶ）
【化２０】
2015535261.tif 000020
（ＸＶ）
のホスホニルメトキシアルキルであり、
式中、
Ｒ2、Ｒ3、及びＹは、請求項１〜３に関して前述で定義される通りであり、且つ、
Ｒ30は、Ｃ1〜20アルキル、Ｃ2〜20アルキル、Ｃ2〜20アルケニル、及びＣ2〜20アルキニル、Ｃ3〜10シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、及びアルキルアリールからなる群から選択され、あるいは
糖は、一般式（ＸＶＩ）または（ＸＶＩＩ）
【化２１】
2015535261.tif 000021
（ＸＶＩ）                              （ＸＶＩＩ）
のものであり、
式中、
Ｒ2、Ｒ3、Ｚ、及びＹは、請求項１〜３において前述で定義される通りであり、
Ｙ2は、Ｏ、Ｓ、Ｓｅ、またはＮＲであり、
Ｒは、独立して、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ2〜Ｃ6アルケニル、Ｃ2〜Ｃ6アルキニル、Ｃ3〜Ｃ6シクロアルキル、アリール、アルキルアリール、またはアリールアルキルであり、前記基は、請求項１において前述で定義される通りの１つ以上の置換基によって置換可能であり、
Ｒ31、Ｒ31'、及びＲ32は、Ｈ、ＣＨ3、またはＣＨ2ＯＲ33であり、
Ｒ33は、ＨまたはＣ1〜Ｃ6アシルであり、あるいは
糖は、一般式（ＸＶＩＩＩ）
【化２２】
2015535261.tif 000022
（ＸＶＩＩＩ）
の改質リボースであり、
式中、
Ｄ、Ｗ、Ｒ4'、Ｒ5、Ｒ5'、Ｒ6、及びＲ6'は、請求項１〜３において前述で定義される通りであり、
Ｒ19は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｎ3、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＣＮ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、Ｃ（Ｓ）ＮＨ2、Ｃ（Ｏ）ＯＲ、またはＲであり、
Ｒは、独立して、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ2〜Ｃ6アルケニル、Ｃ2〜Ｃ6アルキニル、Ｃ3〜Ｃ6シクロアルキル、アリール、アルキルアリール、またはアリールアルキルであり、前記基は、前述で定義される通りの１つ以上の置換基によって置換可能であり、
ＤがＨまたはアシルであり、ＷがＣＨ2であり、Ｒ4'及びＲ19がＨであるとき、Ｒ5、Ｒ5'、Ｒ6、Ｒ6'は、Ｈ、ハロゲン、ＯＨ、ＳＨ、ＯＣＨ3、ＳＣＨ3、ＮＨ2、ＮＨＣＨ3、ＣＨ3、ＣＨ＝ＣＨ2、ＣＮ、ＣＨ2ＮＨ2、ＣＨ2ＯＨ、またはＣＯＯＨであることができず、場合により、
Ｒ6'は、独立して、ＮＨＯＨ、ＮＨＮＨ2、Ｎ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、Ｃ（Ｓ）ＮＨ2、Ｃ（Ｏ）ＯＲ、Ｒ、ＯＲ、ＳＲ、ＳＳＲ、ＮＨＲ、及びＮＲ2からなる群から選択され、あるいは
糖は、一般式（ＸＩＸ）
【化２３】
2015535261.tif 000023
（ＸＩＸ）
の改質リボースであり、
式中、
Ｒ2、Ｒ3、及びＹは、請求項１〜３に関して前述で定義される通りであり、
Ｒ4'、Ｒ5、Ｒ5'、Ｒ6、及びＲ6'は、請求項１〜３において前述で定義される通りであり、
Ｒ19は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｎ3、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＣＮ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、Ｃ（Ｓ）ＮＨ2、Ｃ（Ｏ）ＯＲ、またはＲであり、且つ、
Ｒは、独立して、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ2〜6アルケニル、Ｃ2〜Ｃ6アルキニル、Ｃ3〜Ｃ6シクロアルキル、アリール、アルキルアリール、またはアリールアルキルであり、前記基は、請求項１〜３に関連して前述で定義される通りの１つ以上の置換基によって任意で置換可能であり、あるいは
糖は、式（ＸＸ）、（ＸＸＩ）、または（ＸＸＩＩ）
【化２４】
2015535261.tif 000024
（ＸＸ）                  （ＸＸＩ）                （ＸＸＩＩ）
の１つを有し、
式中、
Ｒ4'、Ｒ5、Ｒ5'、Ｒ6、Ｙ、Ａ、及びＲ7'は、請求項１〜３に関して前述で定義される通りであり、
Ｒ34は、Ｃ1〜Ｃ6アルキルであり、
Ｍは、Ｏ、Ｓ、またはＮＲであり、
Ｒは、独立して、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ2〜6アルケニル、Ｃ2〜6アルキニル、Ｃ3〜Ｃ6シクロアルキル、アリール、アルキルアリール、またはアリールアルキルであり、前記基は、請求項１〜３に関連して前述で定義される通りの１つ以上の置換基によって置換可能であり、あるいは
糖は、式（ＸＸＩＩＩ）または（ＸＸＩＶ）
【化２５】
2015535261.tif 000025
（ＸＸＩＩＩ）                      （ＸＸＩＶ）
の１つを有し、
式中、
Ｒ4'、Ｒ5、Ｒ5'、Ｒ6、Ｙ、Ａ、Ｒ7'、Ｒ34は、請求項１〜３に関して前述で定義される通りであり、
Ｒ35は、Ｈ、Ｃ1〜10アルキル、またはＣ1〜6アルキル、Ｃ1〜6アルコキシ、ジ（Ｃ1〜6アルキル）−アミノ、フルオロ、Ｃ3〜10シクロアルキル、Ｃ3〜10シクロアルキルアルキル、シクロヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、置換アリール、または置換ヘテロアリール部位によって置換されたＣ1〜10アルキルであり、前記置換基は、Ｃ1〜5アルキル、或いは、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ1〜6アルコキシ、ジ（Ｃ1〜6アルキル）−アミノ、フルオロ、Ｃ3〜10シクロアルキル、またはＣ3〜10シクロアルキルアルキルによって置換されたＣ1〜5アルキルであり、
Ｒ22は、Ｈ、ＣＨ3、ＣＨ2ＣＨ3、ＣＨ（ＣＨ3）2、ＣＨ2ＣＨ（ＣＨ3）2、ＣＨ（ＣＨ3）ＣＨ2ＣＨ3、ＣＨ2Ｐｈ、ＣＨ2−インドール−３−イル、−ＣＨ2ＣＨ2ＳＣＨ3、ＣＨ2ＣＯ2Ｈ、ＣＨ2Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、ＣＨ2ＣＨ2ＣＯＯＨ、ＣＨ2ＣＨ2Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＮＨ2、ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＮＨＣ（ＮＨ）ＮＨ2、ＣＨ2−イミダゾール−４−イル、ＣＨ2ＯＨ、ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ3、ＣＨ2（（４'−ＯＨ）−Ｐｈ）、ＣＨ2ＳＨ、またはＣ3〜6シクロアルキルであり、あるいは
糖は、式（ＸＸＶ）または（ＸＸＶＩ）
【化２６】
2015535261.tif 000026
（ＸＸＶ）                    （ＸＸＶＩ）
の１つを有し、
式中、
Ｒ4'、Ｒ5、Ｒ5'、Ｒ6、Ｙ、Ｍ、Ｒ7'、Ｒ34、Ｒ35、Ｒ22は、請求項１〜３に関して前述で定義される通りである、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
以下の式
【化２７】
2015535261.tif 000027
の１つからなる化合物、または薬学上許容可能なその塩。
【請求項９】
以下の式
【化２８】
2015535261.tif 000028
の化合物、または薬学上許容可能なその塩。
【請求項１０】
ＨＩＶ−１またはＨＩＶ−２に感染した宿主を治療すること、ＨＩＶ−１またはＨＩＶ−２感染を予防すること、或いは、宿主におけるＨＩＶ−１またはＨＩＶ−２感染の生物活性を低減させることに用いる薬剤の調製における請求項１〜９のいずれか一項に記載の化合物の使用であって、場合により、前記薬剤は、別の抗ＨＩＶ剤を更に含む、使用。
【請求項１１】
ＨＢＶに感染した宿主を治療すること、ＨＢＶ感染を予防すること、或いは、宿主におけるＨＢＶ感染の生物活性を低減させることに用いる薬剤の調製における請求項１〜９のいずれか一項に記載の化合物の使用であって、場合により、前記薬剤は、別の抗ＨＢＶ剤を更に含む、使用。
【請求項１２】
フラビウイルス、ノロウイルス、またはサポロウイルスに感染した宿主を治療すること、フラビウイルス、ノロウイルス、またはサポロウイルス感染を予防すること、或いは、宿主におけるフラビウイルス、ノロウイルス、またはサポロウイルス感染の生物活性を低減させることに用いる薬剤の調製における請求項１〜９のいずれか一項に記載の化合物の使用であって、場合により、前記薬剤は、別の抗フラビウイルス剤、抗ノロウイルス剤、または抗サポロウイルス剤を更に含む、使用。
【請求項１３】
ＨＳＶ−１またはＨＳＶ−２に感染した宿主を治療すること、ＨＳＶ−１またはＨＳＶ−２感染を予防すること、或いは、宿主におけるＨＳＶ−１またはＨＳＶ−２感染の生物活性を低減させることに用いる薬剤の調製における請求項１〜９のいずれか一項に記載の化合物の使用であって、場合により、前記薬剤は、別の抗ＨＳＶ−１剤または抗ＨＳＶ−２剤を更に含む、使用。
【請求項１４】
癌の治療に用いる薬剤の調製における、請求項１〜９のいずれか一項に記載の化合物の使用であって、場合により、前記薬剤は、別の抗癌剤を更に含む、使用。
【請求項１５】
前記Ｘ2は、ＣＨ2−Ｏ（ＣＯ）Ｏ−Ｘ5である、請求項１に記載の化合物。