【手続補正書】
【提出日】平成28年5月31日(2016.5.31)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）の構造で表される化合物、またはその鏡像異性体、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、プロドラッグ、もしくは複合体：
2016509591.tif 000001
（式中：
Ａが、ＳＯ２およびＣＯから成る群から選択され；
Ｒ１が、置換されていてもよいＣ１〜６直鎖アルキル、置換されていてもよいＣ１〜６分岐鎖アルキル、置換されていてもよいＣ３〜７シクロアルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいベンジル、置換されていてもよい３〜７員シクロヘテロアルキル、置換されていてもよいＣ２〜８アルケニル、置換されていてもよいＣ２〜８アルキニル、置換されていてもよいＣ１〜６アルコキシ、置換されていてもよいアミン、置換されていてもよいアミジン、置換されていてもよいカルボキシアミン、置換されていてもよいカルボキシ−Ｃ１〜６アルコキシド、−ＳＯ２−Ｃ１〜６アルキル、置換されていてもよい複素環、および置換されていてもよいヘテロアリールから成る群から選択され；
Ｒ２が、水素、置換されていてもよいＣ１〜６直鎖アルキル、置換されていてもよいＣ３〜７シクロアルキル、および置換されていてもよい複素環から成る群から選択され；または
Ｒ１およびＲ２が、それらが結合している原子と一緒になって、３〜１０個の原子を有する置換されていてもよい複素環を形成し；かつ
Ｒ３が、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいベンジル、置換されていてもよいアルキルアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアルキルヘテロアリール、および置換されていてもよいＣ１〜６直鎖アルキルから成る群から選択され；
Ｒ４が、水素および置換されていてもよいＣ１〜６直鎖アルキルから成る群から選択され；
Ｒ５が、水素、ハロゲン、置換されていてもよいＣ１〜６直鎖アルキル、置換されていてもよいＣ１〜６分岐鎖アルキル、置換されていてもよいＣ１〜６ハロアルキル、ＯＲ９、シアノおよびＮ（Ｒ９）２から成る群から選択され；
Ｒ６が、水素、ハロゲン、置換されていてもよいＣ１〜６直鎖アルキル、置換されていてもよいＣ１〜６分岐鎖アルキル、置換されていてもよいＣ１〜６ハロアルキル、ＯＲ９、シアノおよびＮ（Ｒ９）２から成る群から選択され；または
Ｒ４およびＲ６が、それらが結合している原子と一緒になって、５〜６個の原子を有する、１つのカルボニルを含んでもよく２つのカルボニルを含んでもよい、置換されていてもよい炭素環式または複素環式環を形成し；かつ
Ｒ７が、水素、ハロゲン、置換されていてもよいＣ１〜６直鎖アルキル、置換されていてもよいＣ１〜６分岐鎖アルキル、ＯＲ９、シアノおよびＮ（Ｒ９）２から成る群から選択され；
Ｒ８が、水素、ハロゲン、置換されていてもよいＣ１〜６直鎖アルキル、置換されていてもよいＣ１〜６分岐鎖アルキル、ＯＲ９、シアノおよびＮ（Ｒ９）２から成る群から選択され；または
Ｒ２およびＲ８が、それらが結合している原子と一緒になって、５〜６個の原子を有する、置換されていてもよい炭素環式または複素環式環を形成し；かつ
Ｒ９が、各存在において、独立して、水素、置換されていてもよいＣ１〜６直鎖アルキル、置換されていてもよいＣ１〜６分岐鎖アルキル、置換されていてもよいＣ３〜７シクロアルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいベンジル、置換されていてもよいヘテロシクリル、および置換されていてもよいヘテロアリールから成る群から選択され；
但し、ＡがＳＯ２であり；Ｒ４およびＲ６が、それらが結合している原子と一緒になって、置換されていてもよい環を形成せず；かつＲ２およびＲ８が、それらが結合している原子と一緒になって、置換されていてもよい環を形成しないとき、次の（ａ）〜（ｄ）は適用されず：
（ａ）Ｒ３が、置換されていてもよいフェニルであり、かつＲ１またはＲ２が、個々にもしくは一緒になった時のいずれかで、ヒドロキシル基を含む；または
（ｂ）Ｒ３が、置換されていてもよいアルキルまたはフェニルであり、かつＮ（Ｒ１）（Ｒ２）が、置換されていてもよいピペラジンまたは
2016509591.tif 000002
である；または
（ｃ）Ｒ３が、置換されていてもよいアルキル、アリール、またはアルカリルであり、かつＮ（Ｒ１）（Ｒ２）が、
2016509591.tif 000003
である；または
（ｄ）Ｒ３またはＲ４のいずれかが、非置換もしくは一置換アリール、または非置換もしくは一置換アラルキル、または非置換もしくは一置換ヘテロアリールであり、かつＲ１およびＲ２が、それらが結合している原子と一緒になって、６〜１２個の原子を有する、置換されていてもよい複素環式環構造を形成する；あるいは
但し、前記化合物が、３−｛［（ジシクロプロピルメチル）アミノ］スルホニル｝−Ｎ−（４−イソプロポキシフェニル）ベンズアミド；または３−（｛［２−（１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル）プロピル］アミノ｝スルホニル）−Ｎ−（４−イソプロポキシフェニル）ベンズアミド；または３−［（シクロヘキシルアミノ）スルホニル］−Ｎ−（４−イソプロピルフェニル）ベンズアミド；または３−（アニリノスルホニル）−Ｎ−（４−イソプロピルフェニル）ベンズアミド；または５−｛［（３−｛［（４−メトキシフェニル）アミノ］カルボニル｝フェニル）スルホニル］アミノ｝ペンタン酸；または３−［（ｔｅｒｔ−ブチルアミノ）スルホニル］−Ｎ−（４−メトキシフェニル）ベンズアミド；または（３Ｓ）−１−［（３−｛［（５−イソプロポキシピリジン−２−イル）アミノ］カルボニル｝フェニル）スルホニル］ピペリジン−３−カルボキサミド；または（３Ｒ）−１−［（３−｛［（５−イソプロポキシピリジン−２−イル）アミノ］カルボニル｝フェニル）スルホニル］ピペリジン−３−カルボキサミド；または３−（ピペリジン−１−イルスルホニル）−Ｎ−［（１Ｓ）−１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−１−イル］ベンズアミド；またはＮ−（５−ブロモ−３−メトキシピリジン−２−イル）−３−（ピペリジン−１−イルスルホニル）ベンズアミド；またはＮ−（３−メトキシ−５−フェニルピリジン−２−イル）−３−（ピロリジン−１−イルスルホニル）ベンズアミド；またはＮ−（３−メトキシ−５−フェノキシピリジン−２−イル）−３−（ピロリジン−１−イルスルホニル）ベンズアミド；またはＮ−［３−メトキシ−５−（フェニルチオ）ピリジン−２−イル］−３−（ピロリジン−１−イルスルホニル）ベンズアミド；またはＮ−（５−エチル−３−メトキシピリジン−２−イル）−３−（ピペリジン−１−イルスルホニル）ベンズアミド；またはＮ−（３−メトキシ−５−ビニルピリジン−２−イル）−３−（ピペリジン−１−イルスルホニル）ベンズアミド；または
2016509591.tif 000004
ではない）。
【請求項２】
Ｒ４およびＲ６が、それらが結合している原子と一緒になって、置換されていてもよい環を形成せず；かつ
Ｒ２およびＲ８が、それらが結合している原子と一緒になって、置換されていてもよい環を形成しない、
請求項１記載の化合物、またはその鏡像異性体、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、プロドラッグ、もしくは複合体。
【請求項３】
次の構造：
2016509591.tif 000005
の１つで表され、
式中：
Ｒ４およびＲ６が、それらが結合している原子と一緒になって、置換されていてもよい環を形成せず；かつ
Ｒ２およびＲ８が、それらが結合している原子と一緒になって、置換されていてもよい環を形成せず；かつ
ｚおよびｆが独立して、０または１であり、ｙが独立して、０、１、または２である、
請求項１記載の化合物、またはその鏡像異性体、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、プロドラッグ、もしくは複合体。
【請求項４】
ＡがＳＯ２である、請求項１記載の化合物、またはその鏡像異性体、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、プロドラッグ、もしくは複合体。
【請求項５】
ＡがＣＯである、請求項１記載の化合物、またはその鏡像異性体、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、プロドラッグ、もしくは複合体。
【請求項６】
Ｒ３が、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいベンジル、置換されていてもよいアルキルアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、および置換されていてもよいアルキルヘテロアリールから成る群から選択され；かつ
存在する場合、Ｒ４が、水素である、
請求項１記載の化合物、またはその鏡像異性体、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、プロドラッグ、もしくは複合体。
【請求項７】
Ｒ３が、置換されていてもよいフェニル、置換されていてもよいベンジル、置換されていてもよいベンゾイソオキサゾリル、置換されていてもよいベンゾオキサゾリル、置換されていてもよいフリル、置換されていてもよいイミダゾリル、置換されていてもよいインドイル、置換されていてもよいイソオキサゾリル、置換されていてもよいイソチアゾリル、置換されていてもよいオキサゾリル、置換されていてもよいピラゾリル、置換されていてもよいピリジン−２−オン−イル、置換されていてもよいピリジル、置換されていてもよいピロリル、置換されていてもよいキノリニル、置換されていてもよいチアゾリル、置換されていてもよいチエニル、および置換されていてもよいメチルピリジルから成る群から選択される、
請求項６記載の化合物、またはその鏡像異性体、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、プロドラッグ、もしくは複合体。
【請求項８】
Ｒ３が、
2016509591.tif 000006
であり、
式中：
Ｒｓが、各存在において、独立して、ブロモ、クロロ、フルオロ、シアノ、ヒドロキシル、フッ素化されていてもよいＣ１〜６アルキル、もしくは−Ｏ−（Ｃ１〜６アルキル）であるか、または、２つが一緒になる場合、縮合環式もしくは複素環式部分を形成し；
ｘが、０、１、２、または３であり；かつ
存在する場合、Ｒ４が、水素である、
請求項７記載の化合物、またはその鏡像異性体、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、プロドラッグ、もしくは複合体。
【請求項９】
Ｒ３の前記適宜の置換が、少なくとも１つのハロまたはＣ１〜６アルキルを含む、
請求項７記載の化合物、またはその鏡像異性体、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、プロドラッグ、もしくは複合体。
【請求項１０】
Ｒ３の前記適宜の置換が、少なくとも１つのハロを含む、
請求項９記載の化合物、またはその鏡像異性体、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、プロドラッグ、もしくは複合体。
【請求項１１】
Ｒ３が、
2016509591.tif 000007
2016509591.tif 000008
である、
請求項１記載の化合物、またはその鏡像異性体、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、プロドラッグ、もしくは複合体。
【請求項１２】
Ｒ５およびＲ７が、各存在において、各々独立して、ＨまたはＦであり；かつ
Ｒ６およびＲ８が、各存在において、各々独立して、水素、クロロ、フルオロ、Ｃ１〜３アルキル、またはＣ１〜３アルコキシである、
請求項１記載の化合物、またはその鏡像異性体、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、プロドラッグ、もしくは複合体。
【請求項１３】
Ｒ３が、
2016509591.tif 000009
であり；かつ
存在する場合、Ｒ４が、水素である、
請求項１記載の化合物、またはその鏡像異性体、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、プロドラッグ、もしくは複合体。
【請求項１４】
Ｒ５、Ｒ７、およびＲ８が、各々、Ｈであり；かつ
Ｒ６が、水素、クロロ、フルオロ、またはメトキシである、
請求項１記載の化合物、またはその鏡像異性体、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、プロドラッグ、もしくは複合体。
【請求項１５】
Ｒ１が、メチル、メトキシ、エチル、エトキシ、ｎ−プロピル、ｎ−プロポキシ、イソプロピル、イソプロポキシ、ｎ−ブチル、ｎ−ブトキシ、ｓｅｃ−ブチル、ｓｅｃ−ブトキシ、ｔｅｒｔ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブトキシ、置換されていてもよいフェニル、置換されていてもよいベンジル、置換されていてもよいベンゾイソオキサゾリル，置換されていてもよいベンゾオキサゾリル、置換されていてもよいフリル、置換されていてもよいイミダゾリル、置換されていてもよいインドイル、置換されていてもよいイソオキサゾリル、置換されていてもよいイソチアゾリル、置換されていてもよいオキサゾリル、置換されていてもよいピラゾリル、置換されていてもよいピリジン−２−オン−イル、置換されていてもよいピリジル、置換されていてもよいピロリル、置換されていてもよいキノリニル、置換されていてもよいチアゾリル、置換されていてもよいチエニル、置換されていてもよいメチルピリジル、
2016509591.tif 000010
2016509591.tif 000011
2016509591.tif 000012
であり；かつ
存在する場合、Ｒ２がＨである、
請求項１記載の化合物、またはその鏡像異性体、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、プロドラッグ、もしくは複合体。
【請求項１６】
Ｒ１が、イソプロピル、ｔ−ブチル、
2016509591.tif 000013
であり、かつ、
存在する場合、Ｒ２がＨである、
請求項１５記載の化合物、またはその鏡像異性体、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、プロドラッグ、もしくは複合体。
【請求項１７】
−Ｎ（Ｒ１）（Ｒ２）部分が、ヒドロキシルを含まない、請求項１記載の化合物、またはその鏡像異性体、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、プロドラッグ、もしくは複合体。
【請求項１８】
Ｒ１が、シクロペンタンではない、請求項１記載の化合物、またはその鏡像異性体、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、プロドラッグ、もしくは複合体。
【請求項１９】
2016509591.tif 000014
が、
2016509591.tif 000015
である、
請求項１記載の化合物、またはその鏡像異性体、ジアステレオマー、または薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、プロドラッグ、もしくは複合体。
【請求項２０】
以下の構造：
2016509591.tif 000016
で表され、
式中：
Ｒ１が、
2016509591.tif 000017
であり、
Ｒ３が、
2016509591.tif 000018
であり、
Ｒｓが、各存在において、独立して、ブロモ、クロロ、フルオロ、シアノ、ヒドロキシル、フッ素化されていてもよいＣ１〜６アルキル、もしくは−Ｏ−（Ｃ１〜６アルキル）であるか、または、２つが一緒になる場合、縮合環式もしくは複素環式部分を形成し；
ｘが、０、１、２、または３である、
請求項１記載の化合物、またはその鏡像異性体、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、プロドラッグ、もしくは複合体。
【請求項２１】
以下の構造：
2016509591.tif 000019
で表され、式中：
Ｒ１が、
2016509591.tif 000020
であり、
Ｒ３が、
2016509591.tif 000021
2016509591.tif 000022
である、
請求項２０記載の化合物、またはその鏡像異性体、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、プロドラッグ、もしくは複合体。
【請求項２２】
以下の構造：
2016509591.tif 000023
で表され、式中、Ｒ１が、イソプロピル、ｔ−ブチル、
2016509591.tif 000024
である、
請求項１記載の化合物、またはその鏡像異性体、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、プロドラッグ、もしくは複合体。
【請求項２３】
以下の構造：
2016509591.tif 000025
で表され、
式中、ｙが、０、１、または２である、
請求項３記載の化合物、またはその鏡像異性体、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、プロドラッグ、もしくは複合体。
【請求項２４】
Ｒ１が、イソプロピル、ｔ−ブチル、
2016509591.tif 000026
であり；
Ｒ３が、
2016509591.tif 000027
であり；
Ｒ４、Ｒ５、およびＲ７が、Ｈであり；かつ
Ｒ６が、ＨまたはＦである、
請求項２３記載の化合物、またはその鏡像異性体、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、プロドラッグ、もしくは複合体。
【請求項２５】
以下の構造：
2016509591.tif 000028
で表され、
式中、ｚが、０または１である、
請求項３記載の化合物、またはその鏡像異性体、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、プロドラッグ、もしくは複合体。
【請求項２６】
Ｒ１が、イソプロピル、ｔｅｒｔ−ブチル、
2016509591.tif 000029
であり；
Ｒ３が、
2016509591.tif 000030
であり；
Ｒ５およびＲ７が、Ｈであり；かつ
Ｒ８が、ＨまたはＦである、
請求項２５記載の化合物、またはその鏡像異性体、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、プロドラッグ、もしくは複合体。
【請求項２７】
以下の構造：
2016509591.tif 000031
で表され、
式中、ｆが、０または１である、
請求項３記載の化合物、またはその鏡像異性体、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、プロドラッグ、もしくは複合体。
【請求項２８】
Ｒ１が、イソプロピル、ｔｅｒｔ−ブチル、
2016509591.tif 000032
であり；
Ｒ２が、Ｈであり；
Ｒ３が、
2016509591.tif 000033
であり；
Ｒ５およびＲ７が、Ｈであり；かつ
Ｒ８が、ＨまたはＦである、
請求項２７記載の化合物、またはその鏡像異性体、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、プロドラッグ、もしくは複合体。
【請求項２９】
以下の構造：
2016509591.tif 000034
で表され、
式中、ｇが、０または１である、
請求項３記載の化合物、またはその鏡像異性体、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、プロドラッグ、もしくは複合体。
【請求項３０】
Ｒ１が、イソプロピル、ｔｅｒｔ−ブチル、
2016509591.tif 000035
であり；
Ｒ２が、Ｈであり；
Ｒ３が、
2016509591.tif 000036
であり；
Ｒ５およびＲ７が、Ｈであり；かつ
Ｒ８が、ＨまたはＦである、
請求項２９記載の化合物、またはその鏡像異性体、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、プロドラッグ、もしくは複合体。
【請求項３１】
以下の構造：
2016509591.tif 000037
で表され、
式中、ｈが、０または１である、
請求項３記載の化合物、またはその鏡像異性体、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、プロドラッグ、もしくは複合体。
【請求項３２】
Ｒ１が、イソプロピル、ｔｅｒｔ−ブチル、
2016509591.tif 000038
であり；
Ｒ２が、Ｈであり；
Ｒ３が、
2016509591.tif 000039
であり；
Ｒ５およびＲ７が、Ｈであり；かつ
Ｒ８が、ＨまたはＦである、
請求項３１記載の化合物、またはその鏡像異性体、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、プロドラッグ、もしくは複合体。
【請求項３３】
以下：
2016509591.tif 000040
のいずれか１つの構造で表され、
式中：
Ｒ１が、イソプロピル、ｔ−ブチル、
2016509591.tif 000041
2016509591.tif 000042
であり；かつ
Ｒ２が、Ｈである、
請求項１記載の化合物、またはその鏡像異性体、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、プロドラッグ、もしくは複合体。
【請求項３４】
式（ＸＸＩＩ）の構造：
2016509591.tif 000043
で表される、
請求項１記載の化合物、またはその鏡像異性体、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、プロドラッグ、もしくは複合体。
【請求項３５】
式（ＸＸＩＩＩ）の構造：
2016509591.tif 000044
で表される、
請求項１記載の化合物、またはその鏡像異性体、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、プロドラッグ、もしくは複合体。
【請求項３６】
式（ＸＸＩＶ）の構造：
2016509591.tif 000045
で表される、
請求項１記載の化合物、またはその鏡像異性体、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、プロドラッグ、もしくは複合体。
【請求項３７】
式（ＸＸＶ）の構造：
2016509591.tif 000046
で表される、
請求項１記載の化合物、またはその鏡像異性体、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、プロドラッグ、もしくは複合体。
【請求項３８】
式（ＩＩＩ）または式（ＶＩＩＩ）の構造：
2016509591.tif 000047
（式中：
Ｒ１が、置換されていてもよいＣ１〜６直鎖アルキル、置換されていてもよいＣ１〜６分岐鎖アルキル、置換されていてもよいＣ３〜７シクロアルキル、置換されていてもよいアリール、および置換されていてもよいベンジルから成る群から選択され；
Ｒ２が、水素、置換されていてもよいＣ１〜６直鎖アルキル、置換されていてもよいＣ３〜７シクロアルキルおよび置換されていてもよい複素環から成る群から選択され；または
Ｒ１およびＲ２が、それらが結合している原子と一緒になって、３〜１０個の原子を有する置換されていてもよい複素環を形成し；かつ
Ｒ５が、水素、ハロゲン、置換されていてもよいＣ１〜６直鎖アルキル、置換されていてもよいＣ１〜６分岐鎖アルキル、置換されていてもよいＣ１〜６ハロアルキル、ＯＲ９、シアノ、およびＮ（Ｒ９）２から成る群から選択され；
Ｒ６が、水素、ハロゲン、置換されていてもよいＣ１〜６直鎖アルキル、置換されていてもよいＣ１〜６分岐鎖アルキル、置換されていてもよいＣ１〜６ハロアルキル、ＯＲ９、シアノ、およびＮ（Ｒ９）２から成る群から選択され；
Ｒ７が、水素、ハロゲン、置換されていてもよいＣ１〜６直鎖アルキル、置換されていてもよいＣ１〜６分岐鎖アルキル、置換されていてもよいＣ１〜６ハロアルキル、ＯＲ９、シアノ、およびＮ（Ｒ９）２から成る群から選択され；
Ｒ８が、水素、ハロゲン、置換されていてもよいＣ１〜６直鎖アルキル、置換されていてもよいＣ１〜６分岐鎖アルキル、置換されていてもよいＣ１〜６ハロアルキル、ＯＲ９、シアノ、およびＮ（Ｒ９）２から成る群から選択され；または
Ｒ２およびＲ８が、それらが結合している原子と一緒になって、５〜６個の原子を有する、置換されていてもよい環を形成し；かつ
Ｒ９が、各存在において、独立して、水素、置換されていてもよいＣ１〜６直鎖アルキル、置換されていてもよいＣ１〜６分岐鎖アルキル、置換されていてもよいＣ３〜７シクロアルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいベンジル、置換されていてもよいヘテロシクリル、および置換されていてもよいヘテロアリールから成る群から選択され；
Ｒ１０が、置換されていてもよいアリール、および置換されていてもよいヘテロアリールから成る群から選択され；かつ
ｎが、０または１である）
で表される、化合物、またはその鏡像異性体、ジアステレオマー、もしくは薬学的に許容される塩。
【請求項３９】
式（ＸＩ）の構造：
2016509591.tif 000048
（式中：
Ｒ１が、置換されていてもよいＣ１〜６直鎖アルキル、置換されていてもよいＣ１〜６分岐鎖アルキル、置換されていてもよいＣ３〜７シクロアルキル、置換されていてもよいアリール、および置換されていてもよいベンジルから成る群から選択され；
Ｒ３が、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいベンジル、置換されていてもよいアルキルアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアルキルヘテロアリール；および置換されていてもよいＣ１〜６直鎖アルキルから成る群から選択され；
Ｒ４が、水素および置換されていてもよいＣ１〜６直鎖アルキルから成る群から選択され；
Ｒ５が、水素、ハロゲン、置換されていてもよいＣ１〜６直鎖アルキル、置換されていてもよいＣ１〜６分岐鎖アルキル、置換されていてもよいＣ１〜６ハロアルキル、ＯＲ９、シアノ、およびＮ（Ｒ９）２から成る群から選択され；
Ｒ６が、水素、ハロゲン、置換されていてもよいＣ１〜６直鎖アルキル、置換されていてもよいＣ１〜６分岐鎖アルキル、置換されていてもよいＣ１〜６ハロアルキル、ＯＲ９、シアノ、およびＮ（Ｒ９）２から成る群から選択され；または
Ｒ４およびＲ６が、それらが結合している原子と一緒になって、５〜６個の原子を有する、１つのカルボニルを含んでもよく２つのカルボニルを含んでもよい、置換されていてもよい炭素環式または複素環式環を形成し；
Ｒ７が、水素、ハロゲン、置換されていてもよいＣ１〜６直鎖アルキル、置換されていてもよいＣ１〜６分岐鎖アルキル、置換されていてもよいＣ１〜６ハロアルキル、ＯＲ９、シアノ、およびＮ（Ｒ９）２から成る群から選択され；
Ｒ８が、水素、ハロゲン、置換されていてもよいＣ１〜６直鎖アルキル、置換されていてもよいＣ１〜６分岐鎖アルキル、置換されていてもよいＣ１〜６ハロアルキル、ＯＲ９、シアノ、およびＮ（Ｒ９）２から成る群から選択され；
Ｒ９が、各存在において、独立して、水素、置換されていてもよいＣ１〜６直鎖アルキル、置換されていてもよいＣ１〜６分岐鎖アルキル、置換されていてもよいＣ３〜７シクロアルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいベンジル、置換されていてもよいヘテロシクリル、および置換されていてもよいヘテロアリールから成る群から選択され；かつ
Ｒ１１が、水素、置換されていてもよいＣ１〜６直鎖アルキル、置換されていてもよいＣ１〜６分岐鎖アルキル、および置換されていてもよいＣ３〜７シクロアルキルから成る群から選択される）
で表される、化合物、またはその鏡像異性体、ジアステレオマー、もしくはその薬学的に許容される塩。
【請求項４０】
ＡがＳＯ２である、請求項３９記載の化合物、またはその鏡像異性体、ジアステレオマー、もしくは薬学的に許容される塩。
【請求項４１】
式（ＸＩＩＩ）の構造：
2016509591.tif 000049
で表され、
式中、ｋが、０または１である、
請求項３９記載の化合物、またはその鏡像異性体、ジアステレオマー、もしくは薬学的に許容される塩。
【請求項４２】
式（ＸＩＶ）の構造：
2016509591.tif 000050
で表され、
式中、ｊが、０または１である、
請求項３９記載の化合物、またはその鏡像異性体、ジアステレオマー、もしくは薬学的に許容される塩。
【請求項４３】
Ａが、カルボニルである、請求項３９記載の化合物、またはその鏡像異性体、ジアステレオマー、もしくは薬学的に許容される塩。
【請求項４４】
式（ＸＶＩ）の構造：
2016509591.tif 000051
で表され、
式中、ｒが、０または１である、
請求項３９記載の化合物、またはその鏡像異性体、ジアステレオマー、もしくは薬学的に許容される塩。
【請求項４５】
式（ＸＶＩＩ）の構造：
2016509591.tif 000052
で表され、
式中、ｔが、０または１である、
請求項３９記載の化合物、またはその鏡像異性体、ジアステレオマー、もしくは薬学的に許容される塩。
【請求項４６】
式ＸＸＸＸＶＩＩの構造：
2016509591.tif 000053
で表される、
請求項３９記載の化合物、またはその鏡像異性体、ジアステレオマー、もしくは薬学的に許容される塩。
【請求項４７】
以下：
2016509591.tif 000054
の構造で表され、
式中：
Ｒ１が、イソプロピル、ｔ−ブチル、
2016509591.tif 000055
であり、
Ｒ３が、
2016509591.tif 000056
であり、
Ｒｓが、各存在において、独立して、ブロモ、クロロ、フルオロ、シアノ、ヒドロキシル、フッ素化されていてもよいＣ１〜６アルキル、もしくは−Ｏ−（Ｃ１〜６アルキル）であるか、または、２つが一緒になる場合、縮合環式もしくは複素環式部分を形成し；
ｘが、０、１、２、または３である、
請求項３９記載の化合物、またはその鏡像異性体、ジアステレオマー、もしくは薬学的に許容される塩。
【請求項４８】
Ｒ１が、
2016509591.tif 000057
であり、
Ｒ３が、
2016509591.tif 000058
2016509591.tif 000059
である、
請求項４７記載の化合物、またはその鏡像異性体、ジアステレオマー、もしくは薬学的に許容される塩。
【請求項４９】
式（ＸＶＩＩＩ）の構造：
2016509591.tif 000060
（式中：
Ａが、ＳＯ２およびＣＯから成る群から選択され；
Ｒ１が、置換されていてもよいＣ１〜６直鎖アルキル、置換されていてもよいＣ１〜６分岐鎖アルキル、置換されていてもよいＣ３〜７シクロアルキル、置換されていてもよいアリール、および置換されていてもよいベンジルから成る群から選択され；
Ｒ５が、水素、ハロゲン、置換されていてもよいＣ１〜６直鎖アルキル、置換されていてもよいＣ１〜６分岐鎖アルキル、置換されていてもよいＣ１〜６ハロアルキル、ＯＲ９、シアノ、およびＮ（Ｒ９）２から成る群から選択され；
Ｒ６が、水素、ハロゲン、置換されていてもよいＣ１〜６直鎖アルキル、置換されていてもよいＣ１〜６分岐鎖アルキル、置換されていてもよいＣ１〜６ハロアルキル、ＯＲ９、シアノ、およびＮ（Ｒ９）２から成る群から選択され；
Ｒ７が、水素、ハロゲン、置換されていてもよいＣ１〜６直鎖アルキル、置換されていてもよいＣ１〜６分岐鎖アルキル、置換されていてもよいＣ１〜６ハロアルキル、ＯＲ９、シアノ、およびＮ（Ｒ９）２から成る群から選択され；
Ｒ８が、水素、ハロゲン、置換されていてもよいＣ１〜６直鎖アルキル、置換されていてもよいＣ１〜６分岐鎖アルキル、置換されていてもよいＣ１〜６ハロアルキル、ＯＲ９、シアノ、およびＮ（Ｒ９）２から成る群から選択され；または
Ｒ９が、各存在において、独立して、水素、置換されていてもよいＣ１〜６直鎖アルキル、置換されていてもよいＣ１〜６分岐鎖アルキル、置換されていてもよいＣ３〜７シクロアルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいベンジル、置換されていてもよいヘテロシクリル、および置換されていてもよいヘテロアリールから成る群から選択され；
Ｒ１２が、水素、置換されていてもよいＣ１〜６直鎖アルキル、置換されていてもよいＣ１〜６分岐鎖アルキル、および置換されていてもよいＣ３〜７シクロアルキルから成る群から選択され；かつ
Ｒ１３が、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいベンジル、置換されていてもよいアルキルアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、および置換されていてもよいアルキルヘテロアリールから成る群から選択される）
で表される、化合物、またはその鏡像異性体、ジアステレオマー、もしくは薬学的に許容される塩。
【請求項５０】
ＡがＳＯ２である、請求項４９記載の化合物、またはその鏡像異性体、ジアステレオマー、もしくは薬学的に許容される塩。
【請求項５１】
Ａが、ＣＯである、請求項４９記載の化合物、またはその鏡像異性体、ジアステレオマー、もしくは薬学的に許容される塩。
【請求項５２】
式（ＸＸＩ）の構造：
2016509591.tif 000061
（式中：
Ｒ１が、置換されていてもよいＣ１〜６直鎖アルキル、置換されていてもよいＣ１〜６分岐鎖アルキル、置換されていてもよいＣ３〜７シクロアルキル、置換されていてもよいアリール、および置換されていてもよいベンジルから成る群から選択され；
Ｒ２が、水素、置換されていてもよいＣ１〜６直鎖アルキル、置換されていてもよいＣ３〜７シクロアルキルおよび置換されていてもよい複素環から成る群から選択され；または
Ｒ１およびＲ２が、それらが結合している原子と一緒になって、３〜１０個の原子を有する置換されていてもよい複素環を形成し；
Ｒ５が、水素、ハロゲン、置換されていてもよいＣ１〜６直鎖アルキル、置換されていてもよいＣ１〜６分岐鎖アルキル、置換されていてもよいＣ１〜６ハロアルキル、ＯＲ９、シアノ、およびＮ（Ｒ９）２から成る群から選択され；
Ｒ６が、水素、ハロゲン、置換されていてもよいＣ１〜６直鎖アルキル、置換されていてもよいＣ１〜６分岐鎖アルキル、置換されていてもよいＣ１〜６ハロアルキル、ＯＲ９、シアノ、およびＮ（Ｒ９）２から成る群から選択され；
Ｒ７が、水素、ハロゲン、置換されていてもよいＣ１〜６直鎖アルキル、置換されていてもよいＣ１〜６分岐鎖アルキル、置換されていてもよいＣ１〜６ハロアルキル、ＯＲ９、シアノ、およびＮ（Ｒ９）２から成る群から選択され；
Ｒ８が、水素、ハロゲン、置換されていてもよいＣ１〜６直鎖アルキル、置換されていてもよいＣ１〜６分岐鎖アルキル、置換されていてもよいＣ１〜６ハロアルキル、ＯＲ９、シアノ、およびＮ（Ｒ９）２から成る群から選択され；または
Ｒ２およびＲ８が、それらが結合している原子と一緒になって、５〜６個の原子を有する、置換されていてもよい環を形成し；
Ｒ９が、各存在において、独立して、水素、置換されていてもよいＣ１〜６直鎖アルキル、置換されていてもよいＣ１〜６分岐鎖アルキル、置換されていてもよいＣ３〜７シクロアルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいベンジル、置換されていてもよいヘテロシクリル、および置換されていてもよいヘテロアリールから成る群から選択され；
Ｒ１２が、水素、置換されていてもよいＣ１〜６直鎖アルキル、置換されていてもよいＣ１〜６分岐鎖アルキル、および置換されていてもよいＣ３〜７シクロアルキルから成る群から選択され；かつ
Ｒ１３が、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいベンジル、置換されていてもよいアルキルアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、および置換されていてもよいアルキルヘテロアリールから成る群から選択される）
で表される、化合物、またはその鏡像異性体、ジアステレオマー、もしくはその薬学的に許容される塩。
【請求項５３】
式ＸＸＸＸＶＩＩＩの構造：
2016509591.tif 000062
で表される、
請求項５２記載の化合物、またはその鏡像異性体、ジアステレオマー、もしくは薬学的に許容される塩。
【請求項５４】
以下：
2016509591.tif 000063
の構造で表され、
式中：
Ｒ１が、
2016509591.tif 000064
であり、
Ｒ１３が、
2016509591.tif 000065
であり、
Ｒｓが、各存在において、独立して、ブロモ、クロロ、フルオロ、シアノ、ヒドロキシル、フッ素化されていてもよいＣ１〜６アルキル、もしくは−Ｏ−（Ｃ１〜６アルキル）であるか、または、２つが一緒になる場合、縮合環式もしくは複素環式部分を形成し；
ｘが、０、１、２、または３である、
請求項５２記載の化合物、またはその鏡像異性体、ジアステレオマー、もしくは薬学的に許容される塩。
【請求項５５】
Ｒ１が、
2016509591.tif 000066
であり、
Ｒ１３が、
2016509591.tif 000067
2016509591.tif 000068
2016509591.tif 000069
である、
請求項５４記載の化合物、またはその鏡像異性体、ジアステレオマー、もしくは薬学的に許容される塩。
【請求項５６】
請求項１記載の化合物、またはその鏡像異性体、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、プロドラッグ、もしくは複合体、および薬学的に許容可能な賦形剤を含む、医薬組成物。
【請求項５７】
プレゲノムＲＮＡカプシド形成が関与する疾病を治療するための医薬組成物であって、有効な量の請求項１記載の少なくとも１つの化合物、またはその鏡像異性体、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、プロドラッグ、もしくは複合体を含む、医薬組成物。
【請求項５８】
前記プレゲノムＲＮＡカプシド形成が関与する疾病が、Ｂ型肝炎ウイルス感染症である、請求項５７記載の医薬組成物。
【請求項５９】
Ｂ型肝炎ウイルス感染症を治療するための医薬組成物であって、有効な量の請求項１記載の少なくとも１つの化合物、またはその鏡像異性体、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、プロドラッグ、もしくは複合体をを含む、医薬組成物。
【請求項６０】
前記治療が、肝硬変および肝細胞がんを含む肝疾患に関連する病態を管理または改善する、請求項５９記載の医薬組成物。
【請求項６１】
ウイルスの複製、形態形成、または複製と形態形成の両方を抑制するための医薬組成物であって、請求項１記載の化合物、またはその鏡像異性体、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、プロドラッグ、もしくは複合体を含む、医薬組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００５４
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００５４】
[本発明1001]
式（Ｉ）の構造：
2016509591.tif 000070
（式中：
Ａが、ＳＯ2およびＣＯから成る群から選択され；
Ｒ1が、置換されていてもよいＣ1〜6直鎖アルキル、置換されていてもよいＣ1〜6分岐鎖アルキル、置換されていてもよいＣ3〜7シクロアルキル、置換されていてもよいアリール、および置換されていてもよいベンジル、置換されていてもよい3〜7員シクロヘテロアルキル、置換されていてもよいＣ2〜8アルケニル、置換されていてもよいＣ2〜8アルキニル、置換されていてもよいＣ1〜6アルコキシ、置換されていてもよいアミン、置換されていてもよいアミジン、置換されていてもよいカルボキシアミン、置換されていてもよいカルボキシ−Ｃ1〜6アルコキシド、−ＳＯ2−Ｃ1〜6アルキル、置換されていてもよい複素環、または置換されていてもよいヘテロアリールから成る群から選択され；
Ｒ2が、水素、置換されていてもよいＣ1〜6直鎖アルキル、置換されていてもよいＣ3〜7シクロアルキル、および置換されていてもよい複素環から成る群から選択され；または
Ｒ1およびＲ2が、それらが結合している原子と一緒になって、3〜10個の原子を有する置換されていてもよい複素環を形成し；かつ
Ｒ3が、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいベンジル、置換されていてもよいアルキルアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアルキルヘテロアリール、および置換されていてもよいＣ1〜6直鎖アルキルから成る群から選択され；
Ｒ4が、水素および置換されていてもよいＣ1〜6直鎖アルキルから成る群から選択され；
Ｒ5が、水素、ハロゲン、置換されていてもよいＣ1〜6直鎖アルキル、置換されていてもよいＣ1〜6分岐鎖アルキル、置換されていてもよいＣ1〜6ハロアルキル、ＯＲ9、シアノおよびＮ（Ｒ9）2から成る群から選択され；
Ｒ6が、水素、ハロゲン、置換されていてもよいＣ1〜6直鎖アルキル、置換されていてもよいＣ1〜6分岐鎖アルキル、置換されていてもよいＣ1〜6ハロアルキル、ＯＲ9、シアノおよびＮ（Ｒ9）2から成る群から選択され；または
Ｒ4およびＲ6が、それらが結合している原子と一緒になって、5〜6個の原子を有する、1つのカルボニルを含んでもよく2つのカルボニルを含んでもよい、置換されていてもよい炭素環式または複素環式環を形成し；かつ
Ｒ7が、水素、ハロゲン、置換されていてもよいＣ1〜6直鎖アルキル、置換されていてもよいＣ1〜6分岐鎖アルキル、ＯＲ9、シアノおよびＮ（Ｒ9）2から成る群から選択され；
Ｒ8が、水素、ハロゲン、置換されていてもよいＣ1〜6直鎖アルキル、置換されていてもよいＣ1〜6分岐鎖アルキル、ＯＲ9、シアノおよびＮ（Ｒ9）2から成る群から選択され；または
Ｒ2およびＲ8が、それらが結合している原子と一緒になって、5〜6個の原子を有する、置換されていてもよい炭素環式または複素環式環を形成し；かつ
Ｒ9が、各存在において、独立して、水素、置換されていてもよいＣ1〜6直鎖アルキル、置換されていてもよいＣ1〜6分岐鎖アルキル、置換されていてもよいＣ3〜7シクロアルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいベンジル、置換されていてもよいヘテロシクリル、および置換されていてもよいヘテロアリールから成る群から選択され；
但し、ＡがＳＯ2であり；Ｒ4およびＲ6が、それらが結合している原子と一緒になって、置換されていてもよい環を形成せず；かつＲ2およびＲ8が、それらが結合している原子と一緒になって、置換されていてもよい環を形成しないとき、次の（ａ）〜（ｄ）は適用されず：
（ａ）Ｒ3が、置換されていてもよいフェニルであり、かつＲ1またはＲ2が、個々にもしくは一緒になった時のいずれかで、ヒドロキシル基を含む；または
（ｂ）Ｒ3が、置換されていてもよいアルキルまたはフェニルであり、かつＮ（Ｒ1）（Ｒ2）が、置換されていてもよいピペラジンまたは
2016509591.tif 000071
である；または
（ｃ）Ｒ3が、置換されていてもよいアルキル、アリール、またはアルカリルであり、かつＮ（Ｒ1）（Ｒ2）が、
2016509591.tif 000072
である；または
（ｄ）Ｒ3またはＲ4のいずれかが、非置換もしくは一置換アリール、または非置換もしくは一置換アラルキル、または非置換もしくは一置換ヘテロアリールであり、かつＲ1およびＲ2が、それらが結合している原子と一緒になって、6〜12個の原子を有する、置換されていてもよい複素環式環構造を形成する；あるいは
但し、前記化合物が、3−｛［（ジシクロプロピルメチル）アミノ］スルホニル｝−Ｎ−（4−イソプロポキシフェニル）ベンズアミド；または3−（｛［2−（1Ｈ−ベンズイミダゾール−2−イル）プロピル］アミノ｝スルホニル）−Ｎ−（4−イソプロポキシフェニル）ベンズアミド；または3−［（シクロヘキシルアミノ）スルホニル］−Ｎ−（4−イソプロピルフェニル）ベンズアミド；または3−（アニリノスルホニル）−Ｎ−（4−イソプロピルフェニル）ベンズアミド；または5−｛［（3−｛［（4−メトキシフェニル）アミノ］カルボニル｝フェニル）スルホニル］アミノ｝ペンタン酸；または3−［（ｔｅｒｔ−ブチルアミノ）スルホニル］−Ｎ−（4−メトキシフェニル）ベンズアミド；または（3Ｓ）−1−［（3−｛［（5−イソプロポキシピリジン−2−イル）アミノ］カルボニル｝フェニル）スルホニル］ピペリジン−3−カルボキサミド；または（3Ｒ）−1−［（3−｛［（5−イソプロポキシピリジン−2−イル）アミノ］カルボニル｝フェニル）スルホニル］ピペリジン−3−カルボキサミド；または3−（ピペリジン−1−イルスルホニル）−Ｎ−［（1Ｓ）−1，2，3，4−テトラヒドロナフタレン−1−イル］ベンズアミド；またはＮ−（5−ブロモ−3−メトキシピリジン−2−イル）−3−（ピペリジン−1−イルスルホニル）ベンズアミド；またはＮ−（3−メトキシ−5−フェニルピリジン−2−イル）−3−（ピロリジン−1−イルスルホニル）ベンズアミド；またはＮ−（3−メトキシ−5−フェノキシピリジン−2−イル）−3−（ピロリジン−1−イルスルホニル）ベンズアミド；またはＮ−［3−メトキシ−5−（フェニルチオ）ピリジン−2−イル］−3−（ピロリジン−1−イルスルホニル）ベンズアミド；またはＮ−（5−エチル−3−メトキシピリジン−2−イル）−3−（ピペリジン−1−イルスルホニル）ベンズアミド；またはＮ−（3−メトキシ−5−ビニルピリジン−2−イル）−3−（ピペリジン−1−イルスルホニル）ベンズアミド；または
2016509591.tif 000073
ではない）
を含む、化合物、もしくは鏡像異性体、ジアステレオマー、またはその薬学的に許容される塩、水和物、もしくは溶媒和物（その水和物、溶媒和物、薬学的に許容可能な塩、プロドラッグおよび複合体を含む）。
[本発明1002]
Ｒ4およびＲ6が、それらが結合している原子と一緒になって、置換されていてもよい環を形成せず；かつ
Ｒ2およびＲ8が、それらが結合している原子と一緒になって、置換されていてもよい環を形成せず；
それにより、式：
2016509591.tif 000074
を有する化合物を提供する、式（Ｉ）の化合物。
[本発明1003]
化合物が、次の構造：
2016509591.tif 000075
の1つを含み、
式中、必要に応じて：
Ｒ4およびＲ6が、それらが結合している原子と一緒になって、置換されていてもよい環を形成せず；かつ
Ｒ2およびＲ8が、それらが結合している原子と一緒になって、置換されていてもよい環を形成せず；かつ
ｚおよびｆが独立して、0または1であり、ｙが独立して、0、1、または2である、
本発明1001の化合物、鏡像異性体、ジアステレオマー、または薬学的に許容される塩、水和物もしくは溶媒和物。
[本発明1004]
ＡがＳＯ2である、本発明1001の化合物、鏡像異性体、ジアステレオマー、または薬学的に許容される塩、水和物もしくは溶媒和物。
[本発明1005]
ＡがＣＯである、本発明1001の化合物、鏡像異性体、ジアステレオマー、または薬学的に許容される塩、水和物もしくは溶媒和物。
[本発明1006]
Ｒ3が、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいベンジル、置換されていてもよいアルキルアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、および置換されていてもよいアルキルヘテロアリールから成る群から選択され；かつ
存在する場合、Ｒ4が、水素である、
本発明1001の化合物、鏡像異性体、ジアステレオマー、または薬学的に許容される塩、水和物もしくは溶媒和物。
[本発明1007]
Ｒ3が、置換されていてもよいフェニル、置換されていてもよいベンジル、置換されていてもよいベンゾイソオキサゾリル、置換されていてもよいベンゾオキサゾリル、置換されていてもよいフリル、置換されていてもよいイミダゾリル、置換されていてもよいインドイル、置換されていてもよいイソオキサゾリル、置換されていてもよいイソチアゾリル、置換されていてもよいオキサゾリル、置換されていてもよいピラゾリル、置換されていてもよいピリジン−2−オン−イル、置換されていてもよいピリジル、置換されていてもよいピロリル、置換されていてもよいキノリニル、置換されていてもよいチアゾリル、置換されていてもよいチエニル、および置換されていてもよいメチルピリジルから成る群から選択される、
本発明1006の化合物、鏡像異性体、ジアステレオマー、または薬学的に許容される塩、水和物もしくは溶媒和物。
[本発明1008]
Ｒ3が、
2016509591.tif 000076
であり、
式中：
Ｒｓが、各存在において、独立して、ブロモ、クロロ、フルオロ、シアノ、ヒドロキシル、フッ素化されていてもよいＣ1〜6アルキル、−Ｏ−（Ｃ1〜6アルキル）であるか、または、2つが一緒になる場合、縮合環式もしくは複素環式部分を形成し；かつｘが、0、1、2、または3であり、
ｘが、0、1、2、または3であり；かつ
存在する場合、Ｒ4が、水素である、
本発明1007の化合物、鏡像異性体、ジアステレオマー、または薬学的に許容される塩、水和物もしくは溶媒和物。
[本発明1009]
Ｒ3の前記適宜の置換が、少なくとも1つのハロまたはＣ1〜6アルキルを含む、
本発明1007の化合物、鏡像異性体、ジアステレオマー、または薬学的に許容される塩、水和物もしくは溶媒和物。
[本発明1010]
Ｒ3の前記適宜の置換が、少なくとも1つのハロを含む、
本発明1009の化合物、鏡像異性体、ジアステレオマー、または薬学的に許容される塩、水和物もしくは溶媒和物。
[本発明1011]
Ｒ3が、
2016509591.tif 000077
2016509591.tif 000078
である、
本発明1001の化合物、鏡像異性体、ジアステレオマー、または薬学的に許容される塩。
[本発明1012]
Ｒ5およびＲ7が、各存在において、各々独立して、ＨまたはＦであり；かつ
Ｒ6およびＲ8が、各存在において、各々独立して、水素、クロロ、フルオロ、またはＣ1〜3アルキル、またはＣ1〜3アルコキシである、
本発明1001の化合物、鏡像異性体、ジアステレオマー、または薬学的に許容される塩、水和物もしくは溶媒和物。
[本発明1013]
Ｒ3が、
2016509591.tif 000079
であり；かつ
存在する場合、Ｒ4が、水素である、
本発明1001の化合物、鏡像異性体、ジアステレオマー、または薬学的に許容される塩。
[本発明1014]
Ｒ5、Ｒ7、およびＲ8が、各々、Ｈであり；かつ
Ｒ6が、水素、クロロ、フルオロ、またはメトキシである、
本発明1001の化合物、鏡像異性体、ジアステレオマー、または薬学的に許容される塩、水和物もしくは溶媒和物。
[本発明1015]
Ｒ1が、メチル、メトキシ、エチル、エトキシ、ｎ−プロピル、ｎ−プロポキシ、イソプロピル、イソプロポキシ、ｎ−ブチル、ｎ−ブトキシ、ｓｅｃ−ブチル、ｓｅｃ−ブトキシ、ｔｅｒｔ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブトキシ、置換されていてもよいフェニル、置換されていてもよいベンジル、置換されていてもよいベンゾイソオキサゾリル，置換されていてもよいベンゾオキサゾリル、置換されていてもよいフリル、置換されていてもよいイミダゾリル、置換されていてもよいインドイル、置換されていてもよいイソオキサゾリル、置換されていてもよいイソチアゾリル、置換されていてもよいオキサゾリル、置換されていてもよいピラゾリル、置換されていてもよいピリジン−2−オン−イル、置換されていてもよいピリジル、置換されていてもよいピロリル、置換されていてもよいキノリニル、置換されていてもよいチアゾリル、置換されていてもよいチエニル、および置換されていてもよいメチルピリジル、
2016509591.tif 000080
2016509591.tif 000081
2016509591.tif 000082
であり；かつ
存在する場合、Ｒ2がＨである、
本発明1001の化合物、鏡像異性体、ジアステレオマー、または薬学的に許容される塩、水和物もしくは溶媒和物。
[本発明1016]
Ｒ1が、イソプロピル、ｔ−ブチル、
2016509591.tif 000083
であり、かつ、
存在する場合、Ｒ2がＨである、
本発明1015の化合物、鏡像異性体、ジアステレオマー、または薬学的に許容される塩、塩、もしくは水和物。
[本発明1017]
−Ｎ（Ｒ1）（Ｒ2）部分が、ヒドロキシルを含まないという条件での、本発明1001の化合物、鏡像異性体、ジアステレオマー、または薬学的に許容される塩、水和物もしくは溶媒和物。
[本発明1018]
Ｒ1が、シクロペンタンではないという条件での、本発明1001の化合物、鏡像異性体、ジアステレオマー、または薬学的に許容される塩、水和物もしくは溶媒和物。
[本発明1019]
2016509591.tif 000084
が、
2016509591.tif 000085
である、
本発明1001の化合物、鏡像異性体、ジアステレオマー、または薬学的に許容される塩、水和物もしくは溶媒和物。
[本発明1020]
構造：
2016509591.tif 000086
を含み、
式中：
Ｒ1が、
2016509591.tif 000087
であり、
Ｒ3が、
2016509591.tif 000088
であり、
Ｒｓが、各存在において、独立して、ブロモ、クロロ、フルオロ、シアノ、ヒドロキシル、フッ素化されていてもよいＣ1〜6アルキル、−Ｏ−（Ｃ1〜6アルキル）であるか、または、2つが一緒になる場合、縮合環式もしくは複素環式部分を形成し；かつｘが、0、1、2、または3であり、
ｘが、0、1、2、または3である、
本発明1001の化合物、鏡像異性体、ジアステレオマー、または薬学的に許容される塩、水和物もしくは溶媒和物。
[本発明1021]
構造：
2016509591.tif 000089
を含み、
式中：
Ｒ1が、
2016509591.tif 000090
であり、
Ｒ3が、
2016509591.tif 000091
2016509591.tif 000092
である、
本発明1020の化合物、鏡像異性体、ジアステレオマー、または薬学的に許容される塩、水和物もしくは溶媒和物。
[本発明1022]
構造：
2016509591.tif 000093
を含み、
式中、Ｒ1が、イソプロピル、ｔ−ブチル、
2016509591.tif 000094
である、
本発明1001の化合物、鏡像異性体、ジアステレオマー、または薬学的に許容される塩、水和物もしくは溶媒和物。
[本発明1023]
化合物が、構造：
2016509591.tif 000095
を含み、
式中、ｙが、0、1、または2である、
本発明1003の化合物、鏡像異性体、ジアステレオマー、または薬学的に許容される塩、水和物もしくは溶媒和物。
[本発明1024]
Ｒ1が、イソプロピル、ｔ−ブチル、
2016509591.tif 000096
であり；
Ｒ3が、
2016509591.tif 000097
であり；
Ｒ4、Ｒ5、およびＲ7が、Ｈであり；かつ
Ｒ6が、ＨまたはＦである、
本発明1023の化合物、鏡像異性体、ジアステレオマー、または薬学的に許容される塩、水和物もしくは溶媒和物。
[本発明1025]
化合物が、構造：
2016509591.tif 000098
を含み、
式中、ｚが、0または1である、
本発明1003の化合物、鏡像異性体、ジアステレオマー、または薬学的に許容される塩、水和物もしくは溶媒和物。
[本発明1026]
Ｒ1が、イソプロピル、ｔｅｒｔ−ブチル、
2016509591.tif 000099
であり；
Ｒ3が、
2016509591.tif 000100
であり；
Ｒ5およびＲ7が、Ｈであり；かつ
Ｒ8が、ＨまたはＦである、
本発明1025の化合物、鏡像異性体、ジアステレオマー、または薬学的に許容される塩、水和物もしくは溶媒和物。
[本発明1027]
化合物が、構造：
2016509591.tif 000101
を含み、
式中、ｆが、0または1である、
本発明1003の化合物、鏡像異性体、ジアステレオマー、または薬学的に許容される塩、水和物もしくは溶媒和物。
[本発明1028]
Ｒ1が、イソプロピル、ｔｅｒｔ−ブチル、
2016509591.tif 000102
であり；
Ｒ2が、Ｈであり；
Ｒ3が、
2016509591.tif 000103
であり；
Ｒ5およびＲ7が、Ｈであり；かつ
Ｒ8が、ＨまたはＦである、
本発明1027の化合物、鏡像異性体、ジアステレオマー、または薬学的に許容される塩、水和物もしくは溶媒和物。
[本発明1029]
化合物が、構造：
2016509591.tif 000104
を含み、
式中、ｇが、0または1である、
本発明1003の化合物、鏡像異性体、ジアステレオマー、または薬学的に許容される塩、水和物もしくは溶媒和物。
[本発明1030]
Ｒ1が、イソプロピル、ｔｅｒｔ−ブチル、
2016509591.tif 000105
であり；
Ｒ2が、Ｈであり；
Ｒ3が、
2016509591.tif 000106
であり；
Ｒ5およびＲ7が、Ｈであり；かつ
Ｒ8が、ＨまたはＦである、
本発明1029の化合物、鏡像異性体、ジアステレオマー、または薬学的に許容される塩、水和物もしくは溶媒和物。
[本発明1031]
化合物が、構造：
2016509591.tif 000107
を含み、
式中、ｈが、0または1である、
本発明1003の化合物、鏡像異性体、ジアステレオマー、または薬学的に許容される塩、水和物もしくは溶媒和物。
[本発明1032]
Ｒ1が、イソプロピル、ｔｅｒｔ−ブチル、
2016509591.tif 000108
であり；
Ｒ2が、Ｈであり；
Ｒ3が、
2016509591.tif 000109
であり；
Ｒ5およびＲ7が、Ｈであり；かつ
Ｒ8が、ＨまたはＦである、
本発明1031の化合物、鏡像異性体、ジアステレオマー、または薬学的に許容される塩、水和物もしくは溶媒和物。
[本発明1033]
化合物が以下：
2016509591.tif 000110
のいずれか1つの構造を含み、
式中：
Ｒ1が、イソプロピル、ｔ−ブチル、
2016509591.tif 000111
2016509591.tif 000112
であり；かつ
Ｒ2が、Ｈである、
本発明1001の化合物、鏡像異性体、ジアステレオマー、または薬学的に許容される塩、水和物もしくは溶媒和物。
[本発明1034]
化合物が、式（ＸＸＩＩ）の構造：
2016509591.tif 000113
を含む、
本発明1001の化合物、鏡像異性体、ジアステレオマー、または薬学的に許容される塩。
[本発明1035]
化合物が、式（ＸＸＩＩＩ）の構造：
2016509591.tif 000114
を含む、
本発明1001の化合物、鏡像異性体、ジアステレオマー、または薬学的に許容される塩。
[本発明1036]
化合物が、式（ＸＸＩＶ）の構造：
2016509591.tif 000115
を含む、
本発明1001の化合物、鏡像異性体、ジアステレオマー、または薬学的に許容される塩。
[本発明1037]
化合物が、式（ＸＸＶ）の構造：
2016509591.tif 000116
を含む、
本発明1001の化合物、鏡像異性体、ジアステレオマー、または薬学的に許容される塩。
[本発明1038]
式（ＩＩＩ）または式（ＶＩＩＩ）の構造：
2016509591.tif 000117
（式中：
Ｒ1が、置換されていてもよいＣ1〜6直鎖アルキル、置換されていてもよいＣ1〜6分岐鎖アルキル、置換されていてもよいＣ3〜7シクロアルキル、置換されていてもよいアリール、および置換されていてもよいベンジルから成る群から選択され；
Ｒ2が、水素、置換されていてもよいＣ1〜6直鎖アルキル、置換されていてもよいＣ3〜7シクロアルキルおよび置換されていてもよい複素環から成る群から選択され；または
Ｒ1およびＲ2が、それらが結合している原子と一緒になって、3〜10個の原子を有する置換されていてもよい複素環を形成し；かつ
Ｒ5が、水素、ハロゲン、置換されていてもよいＣ1〜6直鎖アルキル、置換されていてもよいＣ1〜6分岐鎖アルキル、置換されていてもよいＣ1〜6ハロアルキル、ＯＲ9、シアノ、およびＮ（Ｒ9）2から成る群から選択され；
Ｒ6が、水素、ハロゲン、置換されていてもよいＣ1〜6直鎖アルキル、置換されていてもよいＣ1〜6分岐鎖アルキル、置換されていてもよいＣ1〜6ハロアルキル、ＯＲ9、シアノ、およびＮ（Ｒ9）2から成る群から選択され；
Ｒ7が、水素、ハロゲン、置換されていてもよいＣ1〜6直鎖アルキル、置換されていてもよいＣ1〜6分岐鎖アルキル、置換されていてもよいＣ1〜6ハロアルキル、ＯＲ9、シアノ、およびＮ（Ｒ9）2から成る群から選択され；
Ｒ8が、水素、ハロゲン、置換されていてもよいＣ1〜6直鎖アルキル、置換されていてもよいＣ1〜6分岐鎖アルキル、置換されていてもよいＣ1〜6ハロアルキル、ＯＲ9、シアノ、およびＮ（Ｒ9）2から成る群から選択され；または
Ｒ2およびＲ8が、それらが結合している原子と一緒になって、5〜6個の原子を有する、置換されていてもよい環を形成し；かつ
Ｒ9が、各存在において、独立して、水素、置換されていてもよいＣ1〜6直鎖アルキル、置換されていてもよいＣ1〜6分岐鎖アルキル、置換されていてもよいＣ3〜7シクロアルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいベンジル、置換されていてもよいヘテロシクリル、および置換されていてもよいヘテロアリールから成る群から選択され；
Ｒ10が、置換されていてもよいアリール、および置換されていてもよいヘテロアリールから成る群から選択され；かつ
ｎが、0または1である）
を含む、化合物、もしくは鏡像異性体、ジアステレオマー、またはその薬学的に許容される塩。
[本発明1039]
式（ＸＩ）の構造：
2016509591.tif 000118
（式中：
Ｒ1が、置換されていてもよいＣ1〜6直鎖アルキル、置換されていてもよいＣ1〜6分岐鎖アルキル、置換されていてもよいＣ3〜7シクロアルキル、置換されていてもよいアリール、および置換されていてもよいベンジルから成る群から選択され；
Ｒ3が、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいベンジル、置換されていてもよいアルキルアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアルキルヘテロアリール；および置換されていてもよいＣ1〜6直鎖アルキルから成る群から選択され；
Ｒ4が、水素および置換されていてもよいＣ1〜6直鎖アルキルから成る群から選択され；
Ｒ5が、水素、ハロゲン、置換されていてもよいＣ1〜6直鎖アルキル、置換されていてもよいＣ1〜6分岐鎖アルキル、置換されていてもよいＣ1〜6ハロアルキル、ＯＲ9、シアノ、およびＮ（Ｒ9）2から成る群から選択され；
Ｒ6が、水素、ハロゲン、置換されていてもよいＣ1〜6直鎖アルキル、置換されていてもよいＣ1〜6分岐鎖アルキル、置換されていてもよいＣ1〜6ハロアルキル、ＯＲ9、シアノ、およびＮ（Ｒ9）2から成る群から選択され；または
Ｒ4およびＲ6が、それらが結合している原子と一緒になって、5〜6個の原子を有する、1つのカルボニルを含んでもよく2つのカルボニルを含んでもよい、置換されていてもよい炭素環式または複素環式環を形成し；
Ｒ7が、水素、ハロゲン、置換されていてもよいＣ1〜6直鎖アルキル、置換されていてもよいＣ1〜6分岐鎖アルキル、置換されていてもよいＣ1〜6ハロアルキル、ＯＲ9、シアノ、およびＮ（Ｒ9）2から成る群から選択され；
Ｒ8が、水素、ハロゲン、置換されていてもよいＣ1〜6直鎖アルキル、置換されていてもよいＣ1〜6分岐鎖アルキル、置換されていてもよいＣ1〜6ハロアルキル、ＯＲ9、シアノ、およびＮ（Ｒ9）2から成る群から選択され；
Ｒ9が、各存在において、独立して、水素、置換されていてもよいＣ1〜6直鎖アルキル、置換されていてもよいＣ1〜6分岐鎖アルキル、置換されていてもよいＣ3〜7シクロアルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいベンジル、置換されていてもよいヘテロシクリル、および置換されていてもよいヘテロアリールから成る群から選択され；かつ
Ｒ11が、水素、置換されていてもよいＣ1〜6直鎖アルキル、置換されていてもよいＣ1〜6分岐鎖アルキル、および置換されていてもよいＣ3〜7シクロアルキルから成る群から選択される）
を含む、化合物、もしくは鏡像異性体、ジアステレオマー、またはその薬学的に許容される塩。
[本発明1040]
ＡがＳＯ2である、本発明1039の化合物、鏡像異性体、ジアステレオマー、または薬学的に許容される塩。
[本発明1041]
化合物が、式（ＸＩＩＩ）の構造：
2016509591.tif 000119
を含み、
式中、ｋが、0または1である、
本発明1039の化合物、鏡像異性体、ジアステレオマー、または薬学的に許容される塩。
[本発明1042]
化合物が、式（ＸＩＶ）の構造：
2016509591.tif 000120
を含み、
式中、ｊが、0または1である、
本発明1039の化合物、鏡像異性体、ジアステレオマー、または薬学的に許容される塩。
[本発明1043]
Ａが、カルボニル、ＣＯである、本発明1039の化合物、鏡像異性体、ジアステレオマー、または薬学的に許容される塩。
[本発明1044]
化合物が、式（ＸＶＩ）の構造：
2016509591.tif 000121
を含み、
式中、ｒが、0または1である、
本発明1039の化合物、鏡像異性体、ジアステレオマー、または薬学的に許容される塩。
[本発明1045]
化合物が、式（ＸＶＩＩ）の構造：
2016509591.tif 000122
を含み、
式中、ｔが、0または1である、
本発明1039の化合物、鏡像異性体、ジアステレオマー、または薬学的に許容される塩。
[本発明1046]
化合物が、式ＸＸＸＸＶＩＩの構造：
2016509591.tif 000123
を含む、
本発明1039の化合物、鏡像異性体、ジアステレオマー、または薬学的に許容される塩。
[本発明1047]
化合物が以下：
2016509591.tif 000124
の構造を含み、
式中：
Ｒ1が、イソプロピル、ｔ−ブチル、
2016509591.tif 000125
であり、
Ｒ3が、
2016509591.tif 000126
であり、
Ｒｓが、各存在において、独立して、ブロモ、クロロ、フルオロ、シアノ、ヒドロキシル、フッ素化されていてもよいＣ1〜6アルキル、−Ｏ−（Ｃ1〜6アルキル）であるか、または、2つが一緒になる場合、縮合環式もしくは複素環式部分を形成し；かつｘが、0、1、2、または3であり、
ｘが、0、1、2、または3である、
本発明1039の化合物、鏡像異性体、ジアステレオマー、または薬学的に許容される塩。
[本発明1048]
Ｒ1が、
2016509591.tif 000127
であり、
Ｒ3が、
2016509591.tif 000128
2016509591.tif 000129
である、
本発明1047の化合物、鏡像異性体、ジアステレオマー、または薬学的に許容される塩。
[本発明1049]
式（ＸＶＩＩＩ）の構造：
2016509591.tif 000130
（式中：
Ａが、ＳＯ2およびＣＯから成る群から選択され；
Ｒ1が、置換されていてもよいＣ1〜6直鎖アルキル、置換されていてもよいＣ1〜6分岐鎖アルキル、置換されていてもよいＣ3〜7シクロアルキル、置換されていてもよいアリール、および置換されていてもよいベンジルから成る群から選択され；
Ｒ5が、水素、ハロゲン、置換されていてもよいＣ1〜6直鎖アルキル、置換されていてもよいＣ1〜6分岐鎖アルキル、置換されていてもよいＣ1〜6ハロアルキル、ＯＲ9、シアノ、およびＮ（Ｒ9）2から成る群から選択され；
Ｒ6が、水素、ハロゲン、置換されていてもよいＣ1〜6直鎖アルキル、置換されていてもよいＣ1〜6分岐鎖アルキル、置換されていてもよいＣ1〜6ハロアルキル、ＯＲ9、シアノ、およびＮ（Ｒ9）2から成る群から選択され；
Ｒ7が、水素、ハロゲン、置換されていてもよいＣ1〜6直鎖アルキル、置換されていてもよいＣ1〜6分岐鎖アルキル、置換されていてもよいＣ1〜6ハロアルキル、ＯＲ9、シアノ、およびＮ（Ｒ9）2から成る群から選択され；
Ｒ8が、水素、ハロゲン、置換されていてもよいＣ1〜6直鎖アルキル、置換されていてもよいＣ1〜6分岐鎖アルキル、置換されていてもよいＣ1〜6ハロアルキル、ＯＲ9、シアノ、およびＮ（Ｒ9）2から成る群から選択され；または
Ｒ9が、各存在において、独立して、水素、置換されていてもよいＣ1〜6直鎖アルキル、置換されていてもよいＣ1〜6分岐鎖アルキル、置換されていてもよいＣ3〜7シクロアルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいベンジル、置換されていてもよいヘテロシクリル、および置換されていてもよいヘテロアリールから成る群から選択され；
Ｒ12が、水素、置換されていてもよいＣ1〜6直鎖アルキル、置換されていてもよいＣ1〜6分岐鎖アルキル、および置換されていてもよいＣ3〜7シクロアルキルから成る群から選択され；かつ
Ｒ13が、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいベンジル、置換されていてもよいアルキルアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、および置換されていてもよいアルキルヘテロアリールから成る群から選択される）
を含む、化合物、もしくは鏡像異性体、ジアステレオマー、またはその薬学的に許容される塩。
[本発明1050]
ＡがＳＯ2である、本発明1049の化合物、鏡像異性体、ジアステレオマー、または薬学的に許容される塩。
[本発明1051]
Ａが、カルボニル、ＣＯである、本発明1049の化合物、鏡像異性体、ジアステレオマー、または薬学的に許容される塩。
[本発明1052]
式（ＸＸＩ）の構造：
2016509591.tif 000131
（式中：
Ｒ1が、置換されていてもよいＣ1〜6直鎖アルキル、置換されていてもよいＣ1〜6分岐鎖アルキル、置換されていてもよいＣ3〜7シクロアルキル、置換されていてもよいアリール、および置換されていてもよいベンジルから成る群から選択され；
Ｒ2が、水素、置換されていてもよいＣ1〜6直鎖アルキル、置換されていてもよいＣ3〜7シクロアルキルおよび置換されていてもよい複素環から成る群から選択され；または
Ｒ1およびＲ2が、それらが結合している原子と一緒になって、3〜10個の原子を有する置換されていてもよい複素環を形成し；
Ｒ5が、水素、ハロゲン、置換されていてもよいＣ1〜6直鎖アルキル、置換されていてもよいＣ1〜6分岐鎖アルキル、置換されていてもよいＣ1〜6ハロアルキル、ＯＲ9、シアノ、およびＮ（Ｒ9）2から成る群から選択され；
Ｒ6が、水素、ハロゲン、置換されていてもよいＣ1〜6直鎖アルキル、置換されていてもよいＣ1〜6分岐鎖アルキル、置換されていてもよいＣ1〜6ハロアルキル、ＯＲ9、シアノ、およびＮ（Ｒ9）2から成る群から選択され；
Ｒ7が、水素、ハロゲン、置換されていてもよいＣ1〜6直鎖アルキル、置換されていてもよいＣ1〜6分岐鎖アルキル、置換されていてもよいＣ1〜6ハロアルキル、ＯＲ9、シアノ、およびＮ（Ｒ9）2から成る群から選択され；
Ｒ8が、水素、ハロゲン、置換されていてもよいＣ1〜6直鎖アルキル、置換されていてもよいＣ1〜6分岐鎖アルキル、置換されていてもよいＣ1〜6ハロアルキル、ＯＲ9、シアノ、およびＮ（Ｒ9）2から成る群から選択され；または
Ｒ2およびＲ8が、それらが結合している原子と一緒になって、5〜6個の原子を有する、置換されていてもよい環を形成し；
Ｒ9が、各存在において、独立して、水素、置換されていてもよいＣ1〜6直鎖アルキル、置換されていてもよいＣ1〜6分岐鎖アルキル、置換されていてもよいＣ3〜7シクロアルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいベンジル、置換されていてもよいヘテロシクリル、および置換されていてもよいヘテロアリールから成る群から選択され；
Ｒ12が、水素、置換されていてもよいＣ1〜6直鎖アルキル、置換されていてもよいＣ1〜6分岐鎖アルキル、および置換されていてもよいＣ3〜7シクロアルキルから成る群から選択され；かつ
Ｒ13が、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいベンジル、置換されていてもよいアルキルアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、および置換されていてもよいアルキルヘテロアリールから成る群から選択される）
を含む、化合物、もしくは鏡像異性体、ジアステレオマー、またはその薬学的に許容される塩。
[本発明1053]
化合物が、式ＸＸＸＸＶＩＩＩの構造：
2016509591.tif 000132
を含む、
本発明1052の化合物、鏡像異性体、ジアステレオマー、または薬学的に許容される塩。
[本発明1054]
化合物が以下：
2016509591.tif 000133
の構造を含み、
式中：
Ｒ1が、
2016509591.tif 000134
であり、
Ｒ13が、
2016509591.tif 000135
であり、
Ｒｓが、各存在において、独立して、ブロモ、クロロ、フルオロ、シアノ、ヒドロキシル、フッ素化されていてもよいＣ1〜6アルキル、−Ｏ−（Ｃ1〜6アルキル）であるか、または、2つが一緒になる場合、縮合環式もしくは複素環式部分を形成し；かつｘが、0、1、2、または3であり、
ｘが、0、1、2、または3である、
本発明1052の化合物、鏡像異性体、ジアステレオマー、または薬学的に許容される塩。
[本発明1055]
Ｒ1が、
2016509591.tif 000136
であり、
Ｒ13が、
2016509591.tif 000137
2016509591.tif 000138
2016509591.tif 000139
である、
本発明1054の化合物、鏡像異性体、ジアステレオマー、または薬学的に許容される塩。
[本発明1056]
本発明1001の化合物および薬学的に許容可能な賦形剤を含む、医薬組成物。
[本発明1057]
プレゲノムＲＮＡカプシド形成が関与する疾病を治療する方法であって、有効な量の本発明1001の少なくとも1つの化合物を、かかる治療を必要としている患者に投与する段階を含む、方法。
[本発明1058]
前記プレゲノムＲＮＡカプシド形成が関与する疾病が、Ｂ型肝炎ウイルス感染症である、本発明1057の方法。
[本発明1059]
Ｂ型肝炎ウイルス感染症を治療する方法であって、有効な量の本発明1001の少なくとも1つの化合物を、かかる治療を必要としている患者に投与する段階を含む、方法。
[本発明1060]
前記治療が、肝硬変および肝細胞がんを含む肝疾患に関連する病態を管理または改善する、本発明1059の方法。
[本発明1061]
ウイルスの複製、形態形成、または複製と形態形成の両方を抑制する方法であって、本発明1001の化合物、鏡像異性体、ジアステレオマー、または薬学的に許容される塩を、それを必要としている患者に投与する段階を含む、方法。
これら、および他の目的、特徴、および利点は、次の詳細な説明および添付の請求の範囲を読めば、当業者ならば、明白になるだろう。本明細書中の全ての百分率、比および割合は、特に指定がない限り、重量によるものである。全温度は、特に指定がない限り、摂氏（℃）である。引用された全文書は、関連部において、参照により本明細書に組み入れられ；いずれの文書の引用も、本発明に関して先行技術であると認めるという意味に解釈されるべきでない。