【手続補正書】
【提出日】平成28年3月10日(2016.3.10)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
オルメサルタン メドキソミルを含む区画とロスバスタチンまたはその塩を含む区画とを含み、前記区画が分離した形態で製剤化されている単一剤形を有する医薬組成物。
【請求項２】
二層錠剤の形態、基本的に内核と外層とから構成される錠剤の形態、またはペレット含有カプセル剤の形態を有する請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項３】
ロスバスタチンまたはその塩を含む層とオルメサルタン メドキソミルを含む層とから基本的に構成される二層錠剤の形態を有する請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項４】
ロスバスタチンまたはその塩を含む内核とオルメサルタン メドキソミルを含む外層とから基本的に構成される錠剤の形態を有する請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項５】
ロスバスタチンまたはその塩を含むペレットとオルメサルタン メドキソミルを含むペレットとを充填したカプセル剤の形態を有する請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項６】
前記ロスバスタチンまたはその塩を含む区画が、クロスポビドン、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース、クロスカルメロースナトリウム、およびカルボキシメチルセルロースカルシウムからなる群から選択される１種以上の崩壊剤を含む請求項１〜５のいずれかに記載の医薬組成物。
【請求項７】
前記崩壊剤が、ロスバスタチンまたはその塩を含む区画の全重量に対して２〜２０重量％の範囲の量で存在する請求項６に記載の医薬組成物。
【請求項８】
前記オルメサルタン メドキソミルを含む区画が、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース、カルボキシメチルセルロースカルシウム、クロスカルメロースナトリウム、クロスポビドン、デンプングリコール酸ナトリウム、および糊化デンプンからなる群から選択される１種以上の崩壊剤を含む請求項１〜５のいずれかに記載の医薬組成物。
【請求項９】
前記オルメサルタン メドキソミルを含む区画が、オルメサルタン メドキソミルを含む区画の全重量に対して、７．５重量％以上の低置換度ヒドロキシプロピルセルロース、５重量％以上のカルボキシメチルセルロースカルシウム、１５重量％以上のクロスカルメロースナトリウム、１０重量％以上のクロスポビドン、５重量％以上のデンプングリコール酸ナトリウム、または５重量％以上の糊化デンプンを含む請求項８に記載の医薬組成物。
【請求項１０】
前記オルメサルタン メドキソミルを含む区画が、オルメサルタン メドキソミルを含む区画の全重量に対して、７．５〜６５重量％の低置換度ヒドロキシプロピルセルロース、５〜６０重量％のカルボキシメチルセルロースカルシウム、１５〜３０重量％のクロスカルメロースナトリウム、１０〜４０重量％のクロスポビドン、５〜４０重量％のデンプングリコール酸ナトリウム、または５〜６０重量％の糊化デンプンを含む請求項８に記載の医薬組成物。
【請求項１１】
前記オルメサルタン メドキソミルを含む区画が、オルメサルタン メドキソミルを含む区画の全重量に対して７．５〜６５重量％の低置換度ヒドロキシプロピルセルロースを含む請求項８に記載の医薬組成物。
【請求項１２】
前記オルメサルタン メドキソミルを含む区画が、オルメサルタン メドキソミルを含む区画の全重量に対して１０〜６０重量％の低置換度ヒドロキシプロピルセルロースを含む請求項８に記載の医薬組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０００９
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０００９】
本発明の医薬組成物において、ロスバスタチンまたはその塩を含む区画は、クロスポビドン、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース、クロスカルメロースナトリウム、およびカルボキシメチルセルロースカルシウムからなる群から選択される１種以上の崩壊剤を含んでもよい。前記崩壊剤は、ロスバスタチンまたはその塩を含む区画の全重量に対して２〜２０重量％の範囲の量で存在してもよい。
【手続補正３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００２０
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００２０】
一方、オルメサルタン メドキソミルとロスバスタチンまたはその塩とを、慣用の製剤化方法に従って、分離した区画を有する複合剤形に製剤化しても、それぞれの薬物の単一製剤と生物学的に同等な複合剤を得ることは困難であることが、本発明により見出された。ロスバスタチンまたはその塩を含む区画が、特定の崩壊剤、すなわちセルロース系崩壊剤および／またはポビドン系崩壊剤の特定の量を含む場合、ロスバスタチンまたはその塩の迅速な崩解および高い初期溶出率が達成され、それによって、ロスバスタチンまたはその塩の単一製剤と生物学的に同等な複合剤を得られることが、本発明により見出された。前記崩壊剤は、クロスポビドン（たとえばポリプラスドン（登録商標）など）、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース、クロスカルメロースナトリウム、およびカルボキシメチルセルロースカルシウムからなる群から選択される１種以上であってもよい。前記崩壊剤は、クロスポビドンとクロスカルメロースナトリウムとの混合物、またはクロスカルメロースナトリウムであってもよく、これらであることが好ましい。前記崩壊剤は、ロスバスタチンまたはその塩を含む区画の全重量に対して２〜２０重量％、好ましくは３〜１５重量％の範囲の量で存在してもよい。これら以外の崩壊剤を使用すると、ロスバスタチンまたはその塩の溶出率が減少したり、かつ／またはその使用量の増加に起因する圧縮工程での圧縮力不足により、得られた製剤（たとえば錠剤）の摩損度が高くなったりする恐れがある。また、他の崩壊剤を使用すると、硬度の不足により、たとえば包装、配送などにおいて望ましくない問題が生じる恐れがある。
【手続補正４】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００５４
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００５４】
実施例６
表９に示した成分および含量に従って、（フィルムコーティング工程を行わなかったこと以外は）実施例１と同様の手順により、オルメサルタン メドキソミル含有層中に崩壊剤としてクロスカルメロースナトリウムを含む二層錠剤を製造した。表９の含量は、１錠当たりの含量を示す。
【手続補正５】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００５６
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００５６】
実施例７
表１０に示した成分および含量に従って、（フィルムコーティング工程を行わなかったこと以外は）実施例１と同様の手順により、オルメサルタン メドキソミル含有層中に崩壊剤としてクロスポビドンを含む二層錠剤を製造した。表１０の含量は、１錠当たりの含量を示す。
【手続補正６】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００５８
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００５８】
実施例８
表１１に示した成分および含量に従って、（フィルムコーティング工程を行わなかったこと以外は）実施例１と同様の手順により、オルメサルタン メドキソミル含有層中に崩壊剤としてデンプングリコール酸ナトリウムを含む二層錠剤を製造した。表１１の含量は、１錠当たりの含量を示す。
【手続補正７】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００６０
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００６０】
実施例９
表１２に示した成分および含量に従って、（フィルムコーティング工程を行わなかったこと以外は）実施例１と同様の手順により、オルメサルタン メドキソミル含有層中に崩壊剤として糊化デンプンを含む二層錠剤を製造した。表１２の含量は、１錠当たりの含量を示す。