【手続補正書】
【提出日】平成28年4月13日(2016.4.13)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０９４６
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０９４６】
本明細書は、文脈による別段の指定のない限り、記載した態様、実施形態及び実施例の可能なすべての置換及び組合せを開示し包含しているものと理解されるべきである。当業者は、本発明を、例示の目的で示した、集約し記載した態様、実施形態及び実施例以外のものにより実施でき、且つ本発明が以下の特許請求の範囲によってのみ限定されることを理解されよう。
本発明の実施形態として、例えば以下を挙げることができる。
(1)  結合部分及びエフェクター部分を含む結合部分-薬物コンジュゲート(SDC-TRAP)。
(2)  前記結合部分が、正常細胞と比較して癌性細胞中で過剰発現されているタンパク質と相互作用する、(1)に記載のSDC-TRAP。
(3)  前記タンパク質がシャペロニンタンパク質である、(2)に記載のSDC-TRAP。
(4)  前記シャペロニンがHsp90である、(3)に記載のSDC-TRAP。
(5)  前記結合部分が、Hsp90リガンド又はそのプロドラッグである、(4)に記載のSDC-TRAP。
(6)  前記Hsp90リガンドがHsp90阻害剤である、(5)に記載のSDC-TRAP。
(7)  前記Hsp90阻害剤が、ゲルダナマイシン、マクベシン、トリプテリン、タネスピマイシン及びラディシコールからなる群から選択される、(6)に記載のSDC-TRAP。
(8)  前記エフェクター部分が画像化部分である、(1)に記載のSDC-TRAP。
(9)  前記エフェクター部分が治療部分である、(1)に記載のSDC-TRAP。
(10)  前記治療部分が細胞毒性部分である、(9)に記載のSDC-TRAP。
(11)  前記細胞毒性部分が、SN-38、ベンダムスチン、VDA、ドキソルビシン、ペメトレキセド、ボリノスタット、レナリドミド、イリノテカン、ガネテスピブ、ドセタキセル、17-AAG、5-FU、アビラテロン、クリゾチニブ又はその断片である、(10)に記載のSDC-TRAP。
(12)  前記細胞毒性部分が単独での投与に適していない、(10)に記載のSDC-TRAP。
(13)  前記細胞毒性部分が、毒性のため、単独での投与に適していない、(12)に記載のSDC-TRAP。
(14)  前記SDC-TRAPの分子量が約1600ダルトン未満である、(5)に記載のSDC-TRAP。
(15)  前記SDC-TRAPの分子量が約1200ダルトン未満である、(14)に記載のSDC-TRAP。
(16)  前記SDC-TRAPの分子量が約800ダルトン未満である、(14)に記載のSDC-TRAP。
(17)  前記SDC-TRAPの分子量が約600ダルトン未満である、(14)に記載のSDC-TRAP。
(18)  前記SDC-TRAPの分子量が約400ダルトン未満である、(14)に記載のSDC-TRAP。
(19)  前記結合部分と前記エフェクター部分が共有結合している、(1)に記載のSDC-TRAP。
(20)  前記結合部分と前記エフェクター部分が、リンカーによって共有結合している、(19)に記載のSDC-TRAP。
(21)  前記リンカーが切断可能なリンカーを含む、(20)に記載のSDC-TRAP。
(22)  前記切断可能なリンカーが酵素的に切断可能なリンカーを含む、(21)に記載のSDC-TRAP。
(23)  前記リンカーが、ジスルフィド、カルバメート、アミド、エステル及びエーテルリンカーからなる群から選択される、(20)に記載のSDC-TRAP。
(24)  Hsp90結合部分及びエフェクター部分を含むSDC-TRAP。
(25)  受動拡散によって細胞に進入することができる、結合部分及びエフェクター部分を含むSDC-TRAP。
(26)  前記結合部分が、正常細胞と比較して癌性細胞中で過剰発現されているタンパク質と相互作用する、(25)に記載のSDC-TRAP。
(27)  前記タンパク質がシャペロニンタンパク質である、(26)に記載のSDC-TRAP。
(28)  前記シャペロニンがHsp90である、(27)に記載のSDC-TRAP。
(29)  前記結合部分が、Hsp90リガンド又はそのプロドラッグである、(28)に記載のSDC-TRAP。
(30)  前記Hsp90リガンドがHsp90阻害剤である、(29)に記載のSDC-TRAP。
(31)  前記Hsp90阻害剤が、ゲルダナマイシン、マクベシン、トリプテリン、タネスピマイシン及びラディシコールからなる群から選択される、(30)に記載のSDC-TRAP。
(32)  前記エフェクター部分が画像化部分である、(25)に記載のSDC-TRAP。
(33)  前記エフェクター部分が治療部分である、(25)に記載のSDC-TRAP。
(34)  前記治療部分が細胞毒性部分である、(33)に記載のSDC-TRAP。
(35)  前記細胞毒性部分が、SN-38、ベンダムスチン、VDA、ドキソルビシン、ペメトレキセド、ボリノスタット、レナリドミド、イリノテカン、ガネテスピブ、ドセタキセル、17-AAG、5-FU、アビラテロン、クリゾチニブ又はその断片である、(34)に記載のSDC-TRAP。
(36)  前記細胞毒性部分が単独での投与に適していない、(34)に記載のSDC-TRAP。
(37)  前記細胞毒性部分が、毒性のため、単独での投与に適していない、(36)に記載のSDC-TRAP。
(38)  前記SDC-TRAPの分子量が約1600ダルトン未満である、(29)に記載のSDC-TRAP。
(39)  前記SDC-TRAPの分子量が約1200ダルトン未満である、(38)に記載のSDC-TRAP。
(40)  前記SDC-TRAPの分子量が約800ダルトン未満である、(38)に記載のSDC-TRAP。
(41)  前記SDC-TRAPの分子量が約600ダルトン未満である、(38)に記載のSDC-TRAP。
(42)  前記SDC-TRAPの分子量が約400ダルトン未満である、(38)に記載のSDC-TRAP。
(43)  前記結合部分と前記エフェクター部分が共有結合している、(26)に記載のSDC-TRAP。
(44)  前記結合部分と前記エフェクター部分が、リンカーによって共有結合している、(43)に記載のSDC-TRAP。
(45)  前記リンカーが切断可能なリンカーを含む、(44)に記載のSDC-TRAP。
(46)  前記切断可能なリンカーが酵素的に切断可能なリンカーを含む、(45)に記載のSDC-TRAP。
(47)  前記リンカーが、ジスルフィド、カルバメート、アミド、エステル及びエーテルリンカーからなる群から選択される、(44)に記載のSDC-TRAP。
(48)  能動輸送によって細胞に進入することができる、結合部分及びエフェクター部分を含むSDC-TRAP。
(49)  前記結合部分が、正常細胞と比較して癌性細胞中で過剰発現されているタンパク質と相互作用する、(48)に記載のSDC-TRAP。
(50)  前記タンパク質がシャペロニンタンパク質である、(49)に記載のSDC-TRAP。
(51)  前記シャペロニンがHsp90である、(50)に記載のSDC-TRAP。
(52)  前記結合部分が、Hsp90リガンド又はそのプロドラッグである、(51)に記載のSDC-TRAP。
(53)  前記Hsp90リガンドがHsp90阻害剤である、(52)に記載のSDC-TRAP。
(54)  前記Hsp90阻害剤が、ゲルダナマイシン、マクベシン、トリプテリン、タネスピマイシン及びラディシコールからなる群から選択される、(53)に記載のSDC-TRAP。
(55)  前記エフェクター部分が画像化部分である、(48)に記載のSDC-TRAP。
(56)  前記エフェクター部分が治療部分である、(48)に記載のSDC-TRAP。
(57)  前記治療部分が細胞毒性部分である、(56)に記載のSDC-TRAP。
(58)  前記細胞毒性部分が、SN-38、ベンダムスチン、VDA、ドキソルビシン、ペメトレキセド、ボリノスタット、レナリドミド、イリノテカン、ガネテスピブ、ドセタキセル、17-AAG、5-FU、アビラテロン、クリゾチニブ又はその断片である、(57)に記載のSDC-TRAP。
(59)  前記細胞毒性部分が単独での投与に適していない、(57)に記載のSDC-TRAP。
(60)  前記細胞毒性部分が、毒性のため、単独での投与に適していない、(59)に記載のSDC-TRAP。
(61)  前記SDC-TRAPの分子量が約1600ダルトン未満である、(52)に記載のSDC-TRAP。
(62)  前記SDC-TRAPの分子量が約1200ダルトン未満である、(61)に記載のSDC-TRAP。
(63)  前記SDC-TRAPの分子量が約800ダルトン未満である、(61)に記載のSDC-TRAP。
(64)  前記SDC-TRAPの分子量が約600ダルトン未満である、(61)に記載のSDC-TRAP。
(65)  前記SDC-TRAPの分子量が約400ダルトン未満である、(61)に記載のSDC-TRAP。
(66)  前記結合部分と前記エフェクター部分が共有結合している、(48)に記載のSDC-TRAP。
(67)  前記結合部分と前記エフェクター部分が、リンカーによって共有結合している、(66)に記載のSDC-TRAP。
(68)  前記リンカーが切断可能なリンカーを含む、(67)に記載のSDC-TRAP。
(69)  前記切断可能なリンカーが酵素的に切断可能なリンカーを含む、(68)に記載のSDC-TRAP。
(70)  前記リンカーが、ジスルフィド、カルバメート、アミド、エステル及びエーテルリンカーからなる群から選択される、(67)に記載のSDC-TRAP。
(71)  結合部分及びエフェクター部分を含むSDC-TRAPであって、前記結合部分が800ダルトン未満の分子量を有する、SDC-TRAP。
(72)  前記結合部分が、700ダルトン未満の分子量を有する、(71)に記載のSDC-TRAP。
(73)  前記結合部分が、600ダルトン未満の分子量を有する、(71)に記載のSDC-TRAP。
(74)  前記結合部分が、500ダルトン未満の分子量を有する、(71)に記載のSDC-TRAP。
(75)  前記結合部分が、400ダルトン未満の分子量を有する、(71)に記載のSDC-TRAP。
(76)  前記結合部分が、300ダルトン未満の分子量を有する、(71)に記載のSDC-TRAP。
(77)  前記結合部分が、200ダルトン未満の分子量を有する、(71)に記載のSDC-TRAP。
(78)  前記結合部分が、正常細胞と比較して癌性細胞中で過剰発現されているタンパク質と相互作用する、(71)に記載のSDC-TRAP。
(79)  前記結合部分がシャペロニンタンパク質である、(78)に記載のSDC-TRAP。
(80)  前記シャペロニンがHsp90である、(79)に記載のSDC-TRAP。
(81)  前記結合部分が、Hsp90リガンド又はそのプロドラッグである、(80)に記載のSDC-TRAP。
(82)  前記Hsp90リガンドがHsp90阻害剤である、(81)に記載のSDC-TRAP。
(83)  前記Hsp90阻害剤が、ゲルダナマイシン、マクベシン、トリプテリン、タネスピマイシン及びラディシコールからなる群から選択される、(82)に記載のSDC-TRAP。
(84)  前記エフェクター部分が画像化部分である、(71)に記載のSDC-TRAP。
(85)  前記エフェクター部分が治療部分である、(71)に記載のSDC-TRAP。
(86)  前記治療部分が細胞毒性部分である、(85)に記載のSDC-TRAP。
(87)  前記細胞毒性部分が、SN-38、ベンダムスチン、VDA、ドキソルビシン、ペメトレキセド、ボリノスタット、レナリドミド、イリノテカン、ガネテスピブ、ドセタキセル、17-AAG、5-FU、アビラテロン、クリゾチニブ又はその断片である、(86)に記載のSDC-TRAP。
(88)  前記細胞毒性部分が単独での投与に適していない、(86)に記載のSDC-TRAP。
(89)  前記細胞毒性部分が、毒性のため、単独での投与に適していない、(88)に記載のSDC-TRAP。
(90)  前記SDC-TRAPの分子量が約1600ダルトン未満である、(81)に記載のSDC-TRAP。
(91)  前記SDC-TRAPの分子量が約1200ダルトン未満である、(90)に記載のSDC-TRAP。
(92)  前記SDC-TRAPの分子量が約800ダルトン未満である、(90)に記載のSDC-TRAP。
(93)  前記SDC-TRAPの分子量が約600ダルトン未満である、(90)に記載のSDC-TRAP。
(94)  前記SDC-TRAPの分子量が約400ダルトン未満である、(90)に記載のSDC-TRAP。
(95)  前記結合部分と前記エフェクター部分が共有結合している、(71)に記載のSDC-TRAP。
(96)  前記結合部分と前記エフェクター部分が、リンカーによって共有結合している、(95)に記載のSDC-TRAP。
(97)  前記リンカーが切断可能なリンカーを含む、(96)に記載のSDC-TRAP。
(98)  前記切断可能なリンカーが酵素的に切断可能なリンカーを含む、(97)に記載のSDC-TRAP。
(99)  前記リンカーが、ジスルフィド、カルバメート、アミド、エステル及びエーテルリンカーからなる群から選択される、(96)に記載のSDC-TRAP。
(100)  Hsp90結合部分及びエフェクター部分を含むSDC-TRAPであって、前記エフェクター部分が800ダルトン未満の分子量を有する、SDC-TRAP。
(101)  前記エフェクター部分が、700ダルトン未満の分子量を有する、(100)に記載のSDC-TRAP。
(102)  前記エフェクター部分が、600ダルトン未満の分子量を有する、(100)に記載のSDC-TRAP。
(103)  前記エフェクター部分が、500ダルトン未満の分子量を有する、(100)に記載のSDC-TRAP。
(104)  前記エフェクター部分が、400ダルトン未満の分子量を有する、(100)に記載のSDC-TRAP。
(105)  前記エフェクター部分が、300ダルトン未満の分子量を有する、(100)に記載のSDC-TRAP。
(106)  前記エフェクター部分が、200ダルトン未満の分子量を有する、(100)に記載のSDC-TRAP。
(107)  前記Hsp90結合部分が、Hsp90リガンド又はそのプロドラッグである、(100)に記載のSDC-TRAP。
(108)  前記Hsp90リガンドがHsp90阻害剤である、(107)に記載のSDC-TRAP。
(109)  前記Hsp90阻害剤が、ゲルダナマイシン、マクベシン、トリプテリン、タネスピマイシン及びラディシコールからなる群から選択される、(108)に記載のSDC-TRAP。
(110)  前記エフェクター部分が画像化部分である、(100)に記載のSDC-TRAP。
(111)  前記エフェクター部分が治療部分である、(100)に記載のSDC-TRAP。
(112)  前記治療部分が細胞毒性部分である、(111)に記載のSDC-TRAP。
(113)  前記細胞毒性部分が、SN-38、ベンダムスチン、VDA、ドキソルビシン、ペメトレキセド、ボリノスタット、レナリドミド、イリノテカン、ガネテスピブ、ドセタキセル、17-AAG、5-FU、アビラテロン、クリゾチニブ又はその断片である、(112)に記載のSDC-TRAP。
(114)  前記細胞毒性部分が単独での投与に適していない、(112)に記載のSDC-TRAP。
(115)  前記細胞毒性部分が、毒性のため、単独での投与に適していない、(114)に記載のSDC-TRAP。
(116)  前記SDC-TRAPの分子量が約1600ダルトン未満である、(107)に記載のSDC-TRAP。
(117)  前記SDC-TRAPの分子量が約1200ダルトン未満である、(116)に記載のSDC-TRAP。
(118)  前記SDC-TRAPの分子量が約800ダルトン未満である、(116)に記載のSDC-TRAP。
(119)  前記SDC-TRAPの分子量が約600ダルトン未満である、(116)に記載のSDC-TRAP。
(120)  前記SDC-TRAPの分子量が約400ダルトン未満である、(116)に記載のSDC-TRAP。
(121)  前記結合部分と前記エフェクター部分が共有結合している、(100)に記載のSDC-TRAP。
(122)  前記結合部分と前記エフェクター部分が、リンカーによって共有結合している、(121)に記載のSDC-TRAP。
(123)  前記リンカーが切断可能なリンカーを含む、(122)に記載のSDC-TRAP。
(124)  前記切断可能なリンカーが酵素的に切断可能なリンカーを含む、(123)に記載のSDC-TRAP。
(125)  前記リンカーが、ジスルフィド、カルバメート、アミド、エステル及びエーテルリンカーからなる群から選択される、(122)に記載のSDC-TRAP。
(126)  Hsp90結合部分及びエフェクター部分を含むSDC-TRAPであって、前記Hsp90結合部分と前記エフェクター部分がおおよそ等しいサイズである、SDC-TRAP。
(127)  前記Hsp90結合部分と前記エフェクター部分が、約50ダルトン未満の分子量差を有する、(126)に記載のSDC-TRAP。
(128)  前記Hsp90結合部分と前記エフェクター部分が、約100ダルトン未満の分子量差を有する、(126)に記載のSDC-TRAP。
(129)  前記Hsp90結合部分と前記エフェクター部分が、約200ダルトン未満の分子量差を有する、(126)に記載のSDC-TRAP。
(130)  前記Hsp90結合部分と前記エフェクター部分が、約300ダルトン未満の分子量差を有する、(126)に記載のSDC-TRAP。
(131)  前記Hsp90結合部分と前記エフェクター部分が、約400ダルトン未満の分子量差を有する、(126)に記載のSDC-TRAP。
(132)  前記Hsp90結合部分が、Hsp90リガンド又はそのプロドラッグである、(126)に記載のSDC-TRAP。
(133)  前記Hsp90リガンドがHsp90阻害剤である、(132)に記載のSDC-TRAP。
(134)  前記Hsp90阻害剤が、ゲルダナマイシン、マクベシン、トリプテリン、タネスピマイシン及びラディシコールからなる群から選択される、(133)に記載のSDC-TRAP。
(135)  前記エフェクター部分が画像化部分である、(126)に記載のSDC-TRAP。
(136)  前記エフェクター部分が治療部分である、(126)に記載のSDC-TRAP。
(137)  前記治療部分が細胞毒性部分である、(136)に記載のSDC-TRAP。
(138)  前記細胞毒性部分が、SN-38、ベンダムスチン、VDA、ドキソルビシン、ペメトレキセド、ボリノスタット、レナリドミド、イリノテカン、ガネテスピブ、ドセタキセル、17-AAG、5-FU、アビラテロン、クリゾチニブ又はその断片である、(137)に記載のSDC-TRAP。
(139)  前記細胞毒性部分が単独での投与に適していない、(137)に記載のSDC-TRAP。
(140)  前記細胞毒性部分が、毒性のため、単独での投与に適していない、(139)に記載のSDC-TRAP。
(141)  前記SDC-TRAPの分子量が約1600ダルトン未満である、(132)に記載のSDC-TRAP。
(142)  前記SDC-TRAPの分子量が約1200ダルトン未満である、(141)に記載のSDC-TRAP。
(143)  前記SDC-TRAPの分子量が約800ダルトン未満である、(141)に記載のSDC-TRAP。
(144)  前記SDC-TRAPの分子量が約600ダルトン未満である、(141)に記載のSDC-TRAP。
(145)  前記SDC-TRAPの分子量が約400ダルトン未満である、(141)に記載のSDC-TRAP。
(146)  前記結合部分と前記エフェクター部分が共有結合している、(126)に記載のSDC-TRAP。
(147)  前記結合部分と前記エフェクター部分が、リンカーによって共有結合している、(146)に記載のSDC-TRAP。
(148)  前記リンカーが切断可能なリンカーを含む、(147)に記載のSDC-TRAP。
(149)  前記切断可能なリンカーが酵素的に切断可能なリンカーを含む、(148)に記載のSDC-TRAP。
(150)  前記リンカーが、ジスルフィド、カルバメート、アミド、エステル及びエーテルリンカーからなる群から選択される、(147)に記載のSDC-TRAP。
(151)  Hsp90結合部分及びエフェクター部分を含むSDC-TRAPであって、前記Hsp90結合部分がHsp90のN末端ドメインと相互作用する、SDC-TRAP。
(152)  前記Hsp90結合部分が、Hsp90リガンド又はそのプロドラッグである、(151)に記載のSDC-TRAP。
(153)  前記Hsp90リガンドがHsp90阻害剤である、(152)に記載のSDC-TRAP。
(154)  前記Hsp90阻害剤が、ゲルダナマイシン、マクベシン、トリプテリン、タネスピマイシン及びラディシコールからなる群から選択される、(153)に記載のSDC-TRAP。
(155)  前記エフェクター部分が画像化部分である、(151)に記載のSDC-TRAP。
(156)  前記エフェクター部分が治療部分である、(151)に記載のSDC-TRAP。
(157)  前記治療部分が細胞毒性部分である、(156)に記載のSDC-TRAP。
(158)  前記細胞毒性部分が、SN-38、ベンダムスチン、VDA、ドキソルビシン、ペメトレキセド、ボリノスタット、レナリドミド、イリノテカン、ガネテスピブ、ドセタキセル、17-AAG、5-FU、アビラテロン、クリゾチニブ又はその断片である、(157)に記載のSDC-TRAP。
(159)  前記細胞毒性部分が単独での投与に適していない、(157)に記載のSDC-TRAP。
(160)  前記細胞毒性部分が、毒性のため、単独での投与に適していない、(159)に記載のSDC-TRAP。
(161)  前記SDC-TRAPの分子量が約1600ダルトン未満である、(152)に記載のSDC-TRAP。
(162)  前記SDC-TRAPの分子量が約1200ダルトン未満である、(161)に記載のSDC-TRAP。
(163)  前記SDC-TRAPの分子量が約800ダルトン未満である、(161)に記載のSDC-TRAP。
(164)  前記SDC-TRAPの分子量が約600ダルトン未満である、(161)に記載のSDC-TRAP。
(165)  前記SDC-TRAPの分子量が約400ダルトン未満である、(161)に記載のSDC-TRAP。
(166)  前記結合部分と前記エフェクター部分が共有結合している、(151)に記載のSDC-TRAP。
(167)  前記結合部分と前記エフェクター部分が、リンカーによって共有結合している、(166)に記載のSDC-TRAP。
(168)  前記リンカーが切断可能なリンカーを含む、(167)に記載のSDC-TRAP。
(169)  前記切断可能なリンカーが酵素的に切断可能なリンカーを含む、(168)に記載のSDC-TRAP。
(170)  前記リンカーが、ジスルフィド、カルバメート、アミド、エステル及びエーテルリンカーからなる群から選択される、(167)に記載のSDC-TRAP。
(171)  Hsp90結合部分及びエフェクター部分を含むSDC-TRAPであって、前記Hsp90結合部分がHsp90のC末端ドメインと相互作用するSDC-TRAP。
(172)  前記Hsp90結合部分が、Hsp90リガンド又はそのプロドラッグである、(171)に記載のSDC-TRAP。
(173)  前記Hsp90リガンドがHsp90阻害剤である、(172)に記載のSDC-TRAP。
(174)  前記Hsp90阻害剤が、ゲルダナマイシン、マクベシン、トリプテリン、タネスピマイシン及びラディシコールからなる群から選択される、(173)に記載のSDC-TRAP。
(175)  前記エフェクター部分が画像化部分である、(171)に記載のSDC-TRAP。
(176)  前記エフェクター部分が治療部分である、(171)に記載のSDC-TRAP。
(177)  前記治療部分が細胞毒性部分である、(176)に記載のSDC-TRAP。
(178)  前記細胞毒性部分が、SN-38、ベンダムスチン、VDA、ドキソルビシン、ペメトレキセド、ボリノスタット、レナリドミド、イリノテカン、ガネテスピブ、ドセタキセル、17-AAG、5-FU、アビラテロン、クリゾチニブ又はその断片である、(177)に記載のSDC-TRAP。
(179)  前記細胞毒性部分が単独での投与に適していない、(177)に記載のSDC-TRAP。
(180)  前記細胞毒性部分が、毒性のため、単独での投与に適していない、(179)に記載のSDC-TRAP。
(181)  前記SDC-TRAPの分子量が約1600ダルトン未満である、(172)に記載のSDC-TRAP。
(182)  前記SDC-TRAPの分子量が約1200ダルトン未満である、(181)に記載のSDC-TRAP。
(183)  前記SDC-TRAPの分子量が約800ダルトン未満である、(181)に記載のSDC-TRAP。
(184)  前記SDC-TRAPの分子量が約600ダルトン未満である、(181)に記載のSDC-TRAP。
(185)  前記SDC-TRAPの分子量が約400ダルトン未満である、(181)に記載のSDC-TRAP。
(186)  前記結合部分と前記エフェクター部分が共有結合している、(171)に記載のSDC-TRAP。
(187)  前記結合部分と前記エフェクター部分が、リンカーによって共有結合している、(186)に記載のSDC-TRAP。
(188)  前記リンカーが切断可能なリンカーを含む、(187)に記載のSDC-TRAP。
(189)  前記切断可能なリンカーが酵素的に切断可能なリンカーを含む、(188)に記載のSDC-TRAP。
(190)  前記リンカーが、ジスルフィド、カルバメート、アミド、エステル及びエーテルリンカーからなる群から選択される、(187)に記載のSDC-TRAP。
(191)  Hsp90結合部分及びエフェクター部分を含むSDC-TRAPであって、前記Hsp90結合部分がHsp90の中間ドメインと相互作用する、SDC-TRAP。
(192)  前記Hsp90結合部分が、Hsp90リガンド又はそのプロドラッグである、(191)に記載のSDC-TRAP。
(193)  前記Hsp90リガンドがHsp90阻害剤である、(192)に記載のSDC-TRAP。
(194)  前記Hsp90阻害剤が、ゲルダナマイシン、マクベシン、トリプテリン、タネスピマイシン及びラディシコールからなる群から選択される、(193)に記載のSDC-TRAP。
(195)  前記エフェクター部分が画像化部分である、(191)に記載のSDC-TRAP。
(196)  前記エフェクター部分が治療部分である、(191)に記載のSDC-TRAP。
(197)  前記治療部分が細胞毒性部分である、(196)に記載のSDC-TRAP。
(198)  前記細胞毒性部分が、SN-38、ベンダムスチン、VDA、ドキソルビシン、ペメトレキセド、ボリノスタット、レナリドミド、イリノテカン、ガネテスピブ、ドセタキセル、17-AAG、5-FU、アビラテロン、クリゾチニブ又はその断片である、(197)に記載のSDC-TRAP。
(199)  前記細胞毒性部分が単独での投与に適していない、(197)に記載のSDC-TRAP。
(200)  前記細胞毒性部分が、毒性のため、単独での投与に適していない、(199)に記載のSDC-TRAP。
(201)  前記SDC-TRAPの分子量が約1600ダルトン未満である、(192)に記載のSDC-TRAP。
(202)  前記SDC-TRAPの分子量が約1200ダルトン未満である、(201)に記載のSDC-TRAP。
(203)  前記SDC-TRAPの分子量が約800ダルトン未満である、(201)に記載のSDC-TRAP。
(204)  前記SDC-TRAPの分子量が約600ダルトン未満である、(201)に記載のSDC-TRAP。
(205)  前記SDC-TRAPの分子量が約400ダルトン未満である、(201)に記載のSDC-TRAP。
(206)  前記結合部分と前記エフェクター部分が共有結合している、(191)に記載のSDC-TRAP。
(207)  前記結合部分と前記エフェクター部分が、リンカーによって共有結合している、(206)に記載のSDC-TRAP。
(208)  前記リンカーが切断可能なリンカーを含む、(207)に記載のSDC-TRAP。
(209)  前記切断可能なリンカーが酵素的に切断可能なリンカーを含む、(208)に記載のSDC-TRAP。
(210)  前記リンカーが、ジスルフィド、カルバメート、アミド、エステル及びエーテルリンカーからなる群から選択される、(207)に記載のSDC-TRAP。
(211)  Hsp90結合部分及びエフェクター部分を含むSDC-TRAPであって、前記Hsp90結合部分が100nM以上のKdを有する、SDC-TRAP。
(212)  前記Hsp90結合部分が150nM以上のKdを有する、(211)に記載のSDC-TRAP。
(213)  前記Hsp90結合部分が200nM以上のKdを有する、(211)に記載のSDC-TRAP。
(214)  前記Hsp90結合部分が250nM以上のKdを有する、(211)に記載のSDC-TRAP。
(215)  前記Hsp90結合部分が、Hsp90リガンド又はそのプロドラッグである、(211)に記載のSDC-TRAP。
(216)  前記Hsp90リガンドがHsp90阻害剤である、(215)に記載のSDC-TRAP。
(217)  前記Hsp90阻害剤が、ゲルダナマイシン、マクベシン、トリプテリン、タネスピマイシン及びラディシコールからなる群から選択される、(216)に記載のSDC-TRAP。
(218)  前記エフェクター部分が画像化部分である、(211)に記載のSDC-TRAP。
(219)  前記エフェクター部分が治療部分である、(211)に記載のSDC-TRAP。
(220)  前記治療部分が細胞毒性部分である、(219)に記載のSDC-TRAP。
(221)  前記細胞毒性部分が、SN-38、ベンダムスチン、VDA、ドキソルビシン、ペメトレキセド、ボリノスタット、レナリドミド、イリノテカン、ガネテスピブ、ドセタキセル、17-AAG、5-FU、アビラテロン、クリゾチニブ又はその断片である、(220)に記載のSDC-TRAP。
(222)  前記細胞毒性部分が単独での投与に適していない、(220)に記載のSDC-TRAP。
(223)  前記細胞毒性部分が、毒性のため、単独での投与に適していない、(222)に記載のSDC-TRAP。
(224)  前記SDC-TRAPの分子量が約1600ダルトン未満である、(215)に記載のSDC-TRAP。
(225)  前記SDC-TRAPの分子量が約1200ダルトン未満である、(224)に記載のSDC-TRAP。
(226)  前記SDC-TRAPの分子量が約800ダルトン未満である、(224)に記載のSDC-TRAP。
(227)  前記SDC-TRAPの分子量が約600ダルトン未満である、(224)に記載のSDC-TRAP。
(228)  前記SDC-TRAPの分子量が約400ダルトン未満である、(224)に記載のSDC-TRAP。
(229)  前記結合部分と前記エフェクター部分が共有結合している、(211)に記載のSDC-TRAP。
(230)  前記結合部分と前記エフェクター部分が、リンカーによって共有結合している、(229)に記載のSDC-TRAP。
(231)  前記リンカーが切断可能なリンカーを含む、(230)に記載のSDC-TRAP。
(232)  前記切断可能なリンカーが酵素的に切断可能なリンカーを含む、(240)に記載のSDC-TRAP。
(233)  前記リンカーが、ジスルフィド、カルバメート、アミド、エステル及びエーテルリンカーからなる群から選択される、(229)に記載のSDC-TRAP。
(234)  Hsp90結合部分及びエフェクター部分を含むSDC-TRAPであって、対象に投与された場合、腫瘍細胞中に、血漿に対して2:1の比で存在するSDC-TRAP。
(235)  対象に投与された場合、5:1の比で存在する、(234)に記載のSDC-TRAP。
(236)  対象に投与された場合、10:1の比で存在する、(234)に記載のSDC-TRAP。
(237)  対象に投与された場合、50:1の比で存在する、(234)に記載のSDC-TRAP。
(238)  対象に投与された場合、100:1の比で存在する、(234)に記載のSDC-TRAP。
(239)  対象に投与された場合、250:1の比で存在する、(234)に記載のSDC-TRAP。
(240)  対象に投与された場合、500:1の比で存在する、(234)に記載のSDC-TRAP。
(241)  対象に投与された場合、1000:1の比で存在する、(234)に記載のSDC-TRAP。
(242)  前記比が投与から4時間においてである、(235)〜(241)のいずれかに記載のSDC-TRAP。
(243)  前記比が投与から12時間においてである、(235)〜(241)のいずれかに記載のSDC-TRAP。
(244)  前記比が投与から24時間においてである、(235)〜(241)のいずれかに記載のSDC-TRAP。
(245)  前記比が投与から48時間においてである、(235)〜(241)のいずれかに記載のSDC-TRAP。
(246)  前記比が投与から72時間においてである、(235)〜(241)のいずれかに記載のSDC-TRAP。
(247)  前記Hsp90結合部分が、Hsp90リガンド又はそのプロドラッグである、(234)に記載のSDC-TRAP。
(248)  前記Hsp90リガンドがHsp90阻害剤である、(247)に記載のSDC-TRAP。
(249)  前記Hsp90阻害剤が、ゲルダナマイシン、マクベシン、トリプテリン、タネスピマイシン及びラディシコールからなる群から選択される、(248)に記載のSDC-TRAP。
(250)  前記エフェクター部分が画像化部分である、(234)に記載のSDC-TRAP。
(251)  前記エフェクター部分が治療部分である、(234)に記載のSDC-TRAP。
(252)  前記治療部分が細胞毒性部分である、(251)に記載のSDC-TRAP。
(253)  前記細胞毒性部分が、SN-38、ベンダムスチン、VDA、ドキソルビシン、ペメトレキセド、ボリノスタット、レナリドミド、イリノテカン、ガネテスピブ、ドセタキセル、17-AAG、5-FU、アビラテロン、クリゾチニブ又はその断片である、(252)に記載のSDC-TRAP。
(254)  前記細胞毒性部分が単独での投与に適していない、(252)に記載のSDC-TRAP。
(255)  前記細胞毒性部分が、毒性のため、単独での投与に適していない、(254)に記載のSDC-TRAP。
(256)  前記SDC-TRAPの分子量が約1600ダルトン未満である、(247)に記載のSDC-TRAP。
(257)  前記SDC-TRAPの分子量が約1200ダルトン未満である、(256)に記載のSDC-TRAP。
(258)  前記SDC-TRAPの分子量が約800ダルトン未満である、(256)に記載のSDC-TRAP。
(259)  前記SDC-TRAPの分子量が約600ダルトン未満である、(256)に記載のSDC-TRAP。
(260)  前記SDC-TRAPの分子量が約400ダルトン未満である、(256)に記載のSDC-TRAP。
(261)  前記結合部分と前記エフェクター部分が共有結合している、(234)に記載のSDC-TRAP。
(262)  前記結合部分と前記エフェクター部分が、リンカーによって共有結合している、(261)に記載のSDC-TRAP。
(263)  前記リンカーが切断可能なリンカーを含む、(262)に記載のSDC-TRAP。
(264)  前記切断可能なリンカーが酵素的に切断可能なリンカーを含む、(263)に記載のSDC-TRAP。
(265)  前記リンカーが、ジスルフィド、カルバメート、アミド、エステル及びエーテルリンカーからなる群から選択される、(262)に記載のSDC-TRAP。
(266)  少なくとも24時間癌細胞中に存在する、Hsp90結合部分及びエフェクター部分を含むSDC-TRAP。
(267)  少なくとも48時間癌細胞中に存在する、(266)に記載のSDC-TRAP。
(268)  少なくとも72時間癌細胞中に存在する、(266)に記載のSDC-TRAP。
(269)  少なくとも96時間癌細胞中に存在する、(266)に記載のSDC-TRAP。
(270)  少なくとも120時間癌細胞中に存在する、(266)に記載のSDC-TRAP。
(271)  前記Hsp90結合部分が、Hsp90リガンド又はそのプロドラッグである、(266)に記載のSDC-TRAP。
(272)  前記Hsp90リガンドがHsp90阻害剤である、(271)に記載のSDC-TRAP。
(273)  前記Hsp90阻害剤が、ゲルダナマイシン、マクベシン、トリプテリン、タネスピマイシン及びラディシコールからなる群から選択される、(272)に記載のSDC-TRAP。
(274)  前記エフェクター部分が画像化部分である、(266)に記載のSDC-TRAP。
(275)  前記エフェクター部分が治療部分である、(266)に記載のSDC-TRAP。
(276)  前記治療部分が細胞毒性部分である、(275)に記載のSDC-TRAP。
(277)  前記細胞毒性部分が、SN-38、ベンダムスチン、VDA、ドキソルビシン、ペメトレキセド、ボリノスタット、レナリドミド、イリノテカン、ガネテスピブ、ドセタキセル、17-AAG、5-FU、アビラテロン、クリゾチニブ又はその断片である、(276)に記載のSDC-TRAP。
(278)  前記細胞毒性部分が単独での投与に適していない、(276)に記載のSDC-TRAP。
(279)  前記細胞毒性部分が、毒性のため、単独での投与に適していない、(278)に記載のSDC-TRAP。
(280)  前記SDC-TRAPの分子量が約1600ダルトン未満である、(266)に記載のSDC-TRAP。
(281)  前記SDC-TRAPの分子量が約1200ダルトン未満である、(280)に記載のSDC-TRAP。
(282)  前記SDC-TRAPの分子量が約800ダルトン未満である、(280)に記載のSDC-TRAP。
(283)  前記SDC-TRAPの分子量が約600ダルトン未満である、(280)に記載のSDC-TRAP。
(284)  前記SDC-TRAPの分子量が約400ダルトン未満である、(280)に記載のSDC-TRAP。
(285)  前記結合部分と前記エフェクター部分が共有結合している、(266)に記載のSDC-TRAP。
(286)  前記結合部分と前記エフェクター部分が、リンカーによって共有結合している、(285)に記載のSDC-TRAP。
(287)  前記リンカーが切断可能なリンカーを含む、(286)に記載のSDC-TRAP。
(288)  前記切断可能なリンカーが酵素的に切断可能なリンカーを含む、(287)に記載のSDC-TRAP。
(289)  前記リンカーが、ジスルフィド、カルバメート、アミド、エステル及びエーテルリンカーからなる群から選択される、(286)に記載のSDC-TRAP。
(290)  Hsp90結合部分及びエフェクター部分を含むSDC-TRAPであって、前記エフェクター部分が少なくとも6時間の期間にわたって放出される、SDC-TRAP。
(291)  前記エフェクター部分が少なくとも12時間の期間にわたって放出される、(290)に記載のSDC-TRAP。
(292)  前記エフェクター部分が少なくとも24時間の期間にわたって放出される、(290)に記載のSDC-TRAP。
(293)  前記エフェクター部分が少なくとも48時間の期間にわたって放出される、(290)に記載のSDC-TRAP。
(294)  前記エフェクター部分が少なくとも72時間の期間にわたって放出される、(290)に記載のSDC-TRAP。
(295)  前記エフェクター部分が少なくとも96時間の期間にわたって放出される、(290)に記載のSDC-TRAP。
(296)  前記Hsp90結合部分が、Hsp90リガンド又はそのプロドラッグである、(290)に記載のSDC-TRAP。
(297)  前記Hsp90リガンドがHsp90阻害剤である、(296)に記載のSDC-TRAP。
(298)  前記Hsp90阻害剤が、ゲルダナマイシン、マクベシン、トリプテリン、タネスピマイシン及びラディシコールからなる群から選択される、(297)に記載のSDC-TRAP。
(299)  前記エフェクター部分が画像化部分である、(290)に記載のSDC-TRAP。
(300)  前記エフェクター部分が治療部分である、(290)に記載のSDC-TRAP。
(301)  前記治療部分が細胞毒性部分である、(300)に記載のSDC-TRAP。
(302)  前記細胞毒性部分が、SN-38、ベンダムスチン、VDA、ドキソルビシン、ペメトレキセド、ボリノスタット、レナリドミド、イリノテカン、ガネテスピブ、ドセタキセル、17-AAG、5-FU、アビラテロン、クリゾチニブ又はその断片である、(301)に記載のSDC-TRAP。
(303)  前記細胞毒性部分が単独での投与に適していない、(301)に記載のSDC-TRAP。
(304)  前記細胞毒性部分が、毒性のため、単独での投与に適していない、(303)に記載のSDC-TRAP。
(305)  前記SDC-TRAPの分子量が約1600ダルトン未満である、(296)に記載のSDC-TRAP。
(306)  前記SDC-TRAPの分子量が約1200ダルトン未満である、(305)に記載のSDC-TRAP。
(307)  前記SDC-TRAPの分子量が約800ダルトン未満である、(305)に記載のSDC-TRAP。
(308)  前記SDC-TRAPの分子量が約600ダルトン未満である、(305)に記載のSDC-TRAP。
(309)  前記SDC-TRAPの分子量が約400ダルトン未満である、(305)に記載のSDC-TRAP。
(310)  前記結合部分と前記エフェクター部分が共有結合している、(290)に記載のSDC-TRAP。
(311)  前記結合部分と前記エフェクター部分が、リンカーによって共有結合している、(310)に記載のSDC-TRAP。
(312)  前記リンカーが切断可能なリンカーを含む、(311)に記載のSDC-TRAP。
(313)  前記切断可能なリンカーが酵素的に切断可能なリンカーを含む、(312)に記載のSDC-TRAP。
(314)  前記リンカーが、ジスルフィド、カルバメート、アミド、エステル及びエーテルリンカーからなる群から選択される、(311)に記載のSDC-TRAP。
(315)  Hsp90結合部分及びエフェクター部分を含むSDC-TRAPであって、前記エフェクター部分が、癌細胞の内部で選択的に放出される、SDC-TRAP。
(316)  前記Hsp90結合部分が、Hsp90リガンド又はそのプロドラッグである、(315)に記載のSDC-TRAP。
(317)  前記Hsp90リガンドがHsp90阻害剤である、(316)に記載のSDC-TRAP。
(318)  前記Hsp90阻害剤が、ゲルダナマイシン、マクベシン、トリプテリン、タネスピマイシン及びラディシコールからなる群から選択される、(317)に記載のSDC-TRAP。
(319)  前記エフェクター部分が画像化部分である、(315)に記載のSDC-TRAP。
(320)  前記エフェクター部分が治療部分である、(315)に記載のSDC-TRAP。
(321)  前記治療部分が細胞毒性部分である、(320)に記載のSDC-TRAP。
(322)  前記細胞毒性部分が、SN-38、ベンダムスチン、VDA、ドキソルビシン、ペメトレキセド、ボリノスタット、レナリドミド、イリノテカン、ガネテスピブ、ドセタキセル、17-AAG、5-FU、アビラテロン、クリゾチニブ又はその断片である、(321)に記載のSDC-TRAP。
(323)  前記細胞毒性部分が単独での投与に適していない、(321)に記載のSDC-TRAP。
(324)  前記細胞毒性部分が、毒性のため、単独での投与に適していない、(323)に記載のSDC-TRAP。
(325)  前記SDC-TRAPの分子量が約1600ダルトン未満である、(316)に記載のSDC-TRAP。
(326)  前記SDC-TRAPの分子量が約1200ダルトン未満である、(325)に記載のSDC-TRAP。
(327)  前記SDC-TRAPの分子量が約800ダルトン未満である、(325)に記載のSDC-TRAP。
(328)  前記SDC-TRAPの分子量が約600ダルトン未満である、(325)に記載のSDC-TRAP。
(329)  前記SDC-TRAPの分子量が約400ダルトン未満である、(325)に記載のSDC-TRAP。
(330)  前記結合部分と前記エフェクター部分が共有結合している、(315)に記載のSDC-TRAP。
(331)  前記結合部分と前記エフェクター部分が、リンカーによって共有結合している、(330)に記載のSDC-TRAP。
(332)  前記リンカーが切断可能なリンカーを含む、(331)に記載のSDC-TRAP。
(333)  前記切断可能なリンカーが酵素的に切断可能なリンカーを含む、(332)に記載のSDC-TRAP。
(334)  前記リンカーが、ジスルフィド、カルバメート、アミド、エステル及びエーテルリンカーからなる群から選択される、(331)に記載のSDC-TRAP。
(335)  Hsp90結合部分及びエフェクター部分を含むSDC-TRAPであって、毒性である、又は他の点で対象への投与に不適であるエフェクター部分の使用を可能にするSDC-TRAP。
(336)  前記エフェクター部分が、望ましくない毒性のために、対象への投与に不適である、(335)に記載のSDC-TRAP。
(337)  前記エフェクター部分が、望ましくない標的化又は標的化の欠如のために、対象への投与に不適である、(335)に記載のSDC-TRAP。
(338)  前記Hsp90結合部分が、Hsp90リガンド又はそのプロドラッグである、(335)に記載のSDC-TRAP。
(339)  前記Hsp90リガンドがHsp90阻害剤である、(338)に記載のSDC-TRAP。
(340)  前記Hsp90阻害剤が、ゲルダナマイシン、マクベシン、トリプテリン、タネスピマイシン及びラディシコールからなる群から選択される、(339)に記載のSDC-TRAP。
(341)  前記エフェクター部分が画像化部分である、(335)に記載のSDC-TRAP。
(342)  前記エフェクター部分が治療部分である、(335)に記載のSDC-TRAP。
(343)  前記治療部分が細胞毒性部分である、(342)に記載のSDC-TRAP。
(344)  前記細胞毒性部分が、SN-38、ベンダムスチン、VDA、ドキソルビシン、ペメトレキセド、ボリノスタット、レナリドミド、イリノテカン、ガネテスピブ、ドセタキセル、17-AAG、5-FU、アビラテロン、クリゾチニブ又はその断片である、(343)に記載のSDC-TRAP。
(345)  前記SDC-TRAPの分子量が約1600ダルトン未満である、(338)に記載のSDC-TRAP。
(346)  前記SDC-TRAPの分子量が約1200ダルトン未満である、(345)に記載のSDC-TRAP。
(347)  前記SDC-TRAPの分子量が約800ダルトン未満である、(345)に記載のSDC-TRAP。
(348)  前記SDC-TRAPの分子量が約600ダルトン未満である、(345)に記載のSDC-TRAP。
(349)  前記SDC-TRAPの分子量が約400ダルトン未満である、(345)に記載のSDC-TRAP。
(350)  前記結合部分と前記エフェクター部分が共有結合している、(335)に記載のSDC-TRAP。
(351)  前記結合部分と前記エフェクター部分が、リンカーによって共有結合している、(350)に記載のSDC-TRAP。
(352)  前記リンカーが切断可能なリンカーを含む、(351)に記載のSDC-TRAP。
(353)  前記切断可能なリンカーが酵素的に切断可能なリンカーを含む、(352)に記載のSDC-TRAP。
(354)  前記リンカーが、ジスルフィド、カルバメート、アミド、エステル及びエーテルリンカーからなる群から選択される、(351)に記載のSDC-TRAP。
(355)  Hsp90結合部分及びエフェクター部分を含むSDC-TRAPであって、前記Hsp90結合部分が、単独で投与した場合、治療剤としての効果がないHsp90阻害剤であるSDC-TRAP。
(356)  前記Hsp90阻害剤が、ゲルダナマイシン、マクベシン、トリプテリン、タネスピマイシン及びラディシコールからなる群から選択される、(335)に記載のSDC-TRAP。
(357)  前記エフェクター部分が画像化部分である、(355)に記載のSDC-TRAP。
(358)  前記エフェクター部分が治療部分である、(355)に記載のSDC-TRAP。
(359)  前記治療部分が細胞毒性部分である、(358)に記載のSDC-TRAP。
(360)  前記細胞毒性部分が、SN-38、ベンダムスチン、VDA、ドキソルビシン、ペメトレキセド、ボリノスタット、レナリドミド、イリノテカン、ガネテスピブ、ドセタキセル、17-AAG、5-FU、アビラテロン、クリゾチニブ又はその断片である、(359)に記載のSDC-TRAP。
(361)  前記細胞毒性部分が単独での投与に適していない、(359)に記載のSDC-TRAP。
(362)  前記細胞毒性部分が、毒性のため、単独での投与に適していない、(361)に記載のSDC-TRAP。
(363)  前記SDC-TRAPの分子量が約1600ダルトン未満である、(355)に記載のSDC-TRAP。
(364)  前記SDC-TRAPの分子量が約1200ダルトン未満である、(363)に記載のSDC-TRAP。
(365)  前記SDC-TRAPの分子量が約800ダルトン未満である、(363)に記載のSDC-TRAP。
(366)  前記SDC-TRAPの分子量が約600ダルトン未満である、(363)に記載のSDC-TRAP。
(367)  前記SDC-TRAPの分子量が約400ダルトン未満である、(363)に記載のSDC-TRAP。
(368)  前記結合部分と前記エフェクター部分が共有結合している、(355)に記載のSDC-TRAP。
(369)  前記結合部分と前記エフェクター部分が、リンカーによって共有結合している、(368)に記載のSDC-TRAP。
(370)  前記リンカーが切断可能なリンカーを含む、(369)に記載のSDC-TRAP。
(371)  前記切断可能なリンカーが酵素的に切断可能なリンカーを含む、(370)に記載のSDC-TRAP。
(372)  前記リンカーが、ジスルフィド、カルバメート、アミド、エステル及びエーテルリンカーからなる群から選択される、(369)に記載のSDC-TRAP。
(373)  治療有効量の少なくとも1つのSDC-TRAP及び少なくとも1つの医薬賦形剤を含む医薬組成物。
(374)  前記SDC-TRAPが、(1)〜(372)のいずれかに記載のSDC-TRAPを含む、請求項373に記載の医薬組成物。
(375)  それを必要とする対象を処置するための方法であって、治療有効量の少なくとも1つのSDC-TRAPを前記対象に投与し、それによって前記対象を処置するステップを含む方法。
(376)  前記SDC-TRAPが、(1)〜(372)のいずれかに記載のSDC-TRAPを含む、(375)に記載の方法。
(377)  前記投与により、前記SDC-TRAPが腫瘍細胞中に、血漿に対して少なくとも約2:1の比で存在する、(375)に記載の方法。
(378)  前記投与により、前記SDC-TRAPが5:1の比で存在する、(377)に記載の方法。
(379)  前記投与により、前記SDC-TRAPが10:1の比で存在する、(377)に記載の方法。
(380)  前記投与により、前記SDC-TRAPが50:1の比で存在する、(377)に記載の方法。
(381)  前記投与により、前記SDC-TRAPが100:1の比で存在する、(377)に記載の方法。
(382)  前記投与により、前記SDC-TRAPが250:1の比で存在する、(377)に記載の方法。
(383)  前記投与により、前記SDC-TRAPが500:1の比で存在する、(377)に記載の方法。
(384)  前記投与により、前記SDC-TRAPが1000:1の比で存在する、(377)に記載の方法。
(385)  前記比が投与から4時間においてである、(377)〜(384)のいずれかに記載の方法。
(386)  前記比が投与から12時間においてである、(377)〜(384)のいずれかに記載の方法。
(387)  前記比が投与から24時間においてである、(377)〜(384)のいずれかに記載の方法。
(388)  前記比が投与から48時間においてである、(377)〜(384)のいずれかに記載の方法。
(389)  前記比が投与から72時間においてである、(377)〜(384)のいずれかに記載の方法。
(390)  前記SDC-TRAPが少なくとも24時間癌細胞中に存在する、(377)に記載の方法。
(391)  前記SDC-TRAPが少なくとも48時間癌細胞中に存在する、(377)に記載の方法。
(392)  前記SDC-TRAPが少なくとも72時間癌細胞中に存在する、(377)に記載の方法。
(393)  前記SDC-TRAPが少なくとも96時間癌細胞中に存在する、(377)に記載の方法。
(394)  前記SDC-TRAPが少なくとも120時間癌細胞中に存在する、(377)に記載の方法。
(395)  それを必要とする対象を処置するためのキットであって、少なくとも1つのSDC-TRAP、及び治療有効量の少なくとも1つのSDC-TRAPを前記対象に投与し、それによって前記対象を処置するための取扱説明書を含むキット。
(396)  前記取扱説明書が、(375)〜(394)のいずれかに記載の方法を提供する、(395)に記載のキット。
(397)  対象を画像化、診断及び/又は選択するための方法であって、有効量の少なくとも1つのSDC-TRAPを前記対象に投与し、それによって前記対象を画像化、診断及び/又は選択するステップを含む方法。
(398)  前記SDC-TRAPが、(1)〜(372)のいずれかに記載のSDC-TRAPを含む、(397)に記載の方法。
(399)  前記投与により、前記SDC-TRAPが腫瘍細胞中に、血漿に対して少なくとも約2:1の比で存在する、(397)に記載の方法。
(400)  前記投与により、前記SDC-TRAPが5:1の比で存在する、(399)に記載の方法。
(401)  前記投与により、前記SDC-TRAPが10:1の比で存在する、(399)に記載の方法。
(402)  前記投与により、前記SDC-TRAPが50:1の比で存在する、(399)に記載の方法。
(403)  前記投与により、前記SDC-TRAPが100:1の比で存在する、(399)に記載の方法。
(404)  前記投与により、前記SDC-TRAPが250:1の比で存在する、(399)に記載の方法。
(405)  前記投与により、前記SDC-TRAPが500:1の比で存在する、(399)に記載の方法。
(406)  前記投与により、前記SDC-TRAPが1000:1の比で存在する、(399)に記載の方法。
(407)  前記比が投与から4時間においてである、(399)〜(406)のいずれかに記載の方法。
(408)  前記比が投与から12時間においてである、(399)〜(406)のいずれかに記載の方法。
(409)  前記比が投与から24時間においてである、(399)〜(406)のいずれかに記載の方法。
(410)  前記比が投与から48時間においてである、(399)〜(406)のいずれかに記載の方法。
(411)  前記比が投与から72時間においてである、(399)〜(406)のいずれかに記載の方法。
(412)  前記SDC-TRAPが少なくとも24時間癌細胞中に存在する、(399)に記載の方法。
(413)  前記SDC-TRAPが少なくとも48時間癌細胞中に存在する、(399)に記載の方法。
(414)  前記SDC-TRAPが少なくとも72時間癌細胞中に存在する、(399)に記載の方法。
(415)  前記SDC-TRAPが少なくとも96時間癌細胞中に存在する、(399)に記載の方法。
(416)  前記SDC-TRAPが少なくとも120時間癌細胞中に存在する、(399)に記載の方法。
(417)  対象を画像化、診断及び/又は選択するためのキットであって、少なくとも1つのSDC-TRAP、及び有効量の少なくとも1つのSDC-TRAPを前記対象に投与し、それによって前記対象を画像化、診断及び/又は選択するための取扱説明書を含むキット。
(418)  前記取扱説明書が、(397)〜(416)のいずれかに記載の方法を提供する、(417)に記載のキット。
【手続補正２】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
結合部分及びエフェクター部分を含む結合部分-薬物コンジュゲート(SDC-TRAP)。
【請求項２】
前記結合部分が、正常細胞と比較して癌性細胞中で過剰発現されているタンパク質と相互作用する、請求項1に記載のSDC-TRAP。
【請求項３】
前記タンパク質がシャペロニンタンパク質である、請求項2に記載のSDC-TRAP。
【請求項４】
前記シャペロニンがHsp90である、請求項3に記載のSDC-TRAP。
【請求項５】
前記結合部分が、Hsp90リガンド又はそのプロドラッグである、請求項4に記載のSDC-TRAP。
【請求項６】
前記Hsp90リガンドがHsp90阻害剤である、請求項5に記載のSDC-TRAP。
【請求項７】
前記Hsp90阻害剤がガネテスピブである、請求項6に記載のSDC-TRAP。
【請求項８】
前記エフェクター部分が画像化部分または治療部分である、請求項1に記載のSDC-TRAP。
【請求項９】
前記治療部分が細胞毒性部分である、請求項8に記載のSDC-TRAP。
【請求項１０】
前記細胞毒性部分がイリノテカンである、請求項9に記載のSDC-TRAP。
【請求項１１】
前記SDC-TRAPの分子量が、約1600ダルトン未満、約1200ダルトン未満、約800ダルトン未満、約600ダルトン未満、又は約400ダルトン未満である、請求項5に記載のSDC-TRAP。
【請求項１２】
受動拡散又は能動輸送によって細胞に進入することができる、結合部分及びエフェクター部分を含むSDC-TRAP。
【請求項１３】
治療有効量の少なくとも1つのSDC-TRAP及び少なくとも1つの医薬賦形剤を含む医薬組成物。
【請求項１４】
それを必要とする対象を処置するための方法であって、治療有効量の少なくとも1つのSDC-TRAPを前記対象に投与し、それによって前記対象を処置するステップを含む方法。
【請求項１５】
前記SDC-TRAPが、請求項1に記載のSDC-TRAPを含む、請求項14に記載の方法。
【請求項１６】
対象を画像化、診断及び/又は選択するためのキットであって、少なくとも1つのSDC-TRAP、及び有効量の少なくとも1つのSDC-TRAPを前記対象に投与し、それによって前記対象を画像化、診断及び/又は選択するための取扱説明書を含むキット。