【手続補正書】
【提出日】平成28年1月26日(2016.1.26)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
精神障害及び神経障害を治療するための、式Iの化合物、又はそれらの医薬として許容し得る誘導体、互変異性体、立体異性体、立体異性体混合物、多形体、プロドラッグ、代謝産物、塩若しくは溶媒和物、並びに、そのような化合物を含有する医薬組成物の使用であって、
【化１】
2015509104.tif 000001
(式中：
R及びR’は、互いに独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アミノアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、アリールアルキル、シクロアルキルアルキル、複素環式アルキル、ヘテロアリールアルキル、COR1、COOR1、CONHR1、CON(R1)2、OR1、NR1R2、N(R1)2、SR1、NR1-SO2-R2、NR1-SO2-NR2R3、NR1-CO-NR2R3、-SO-R1、-SO2-R1、-SO2-NR1R2、-NR1COR2、-OCO-NR1R2、-NR1-COOR2、-O-COO-R1、-CSR1、-C(S)NR1R2、-SR1から選択され、
ここで、R及びR’の各員は、任意に置換されており、
R1、R2、R3は、独立して、水素、ヒドロキシ、オキシ、アミノ、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アミノアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、アリールアルキル、シクロアルキルアルキル、複素環式アルキル、ヘテロアリールアルキルから選択され、ここでR1、R2、R3の各員は、任意に置換されており、
同じ炭素に結合したR及びR’は、それらが結合した炭素と一緒に、任意に不飽和であることができる、シクロアルキレン、ヘテロシクロアルキレンから選択された環を形成することができ、ここで言及されたシクロアルキレン、ヘテロシクロアルキレンは任意に置換され、該シクロアルキレン又はヘテロシクロアルキレンは、別の環と縮合されてよく、
R及びR”又はR’及びR”は、それらが結合した炭素原子及び窒素原子と一緒に、任意に不飽和であることができるヘテロシクロアルキレン、ヘテロアリールから選択された環を形成することができ、ここで言及されたヘテロシクロアルキレン、ヘテロアリールは任意に置換され、該ヘテロシクロアルキレンは、別の環と縮合されてよく、
Yは、水素、ハロゲン又は水素の任意の同位体であり、好ましくは水素であり、
R”は、互いに独立して、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アミノアルキル、アルキルアミノ、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、アリールアルキル、シクロアルキルアルキル、複素環式アルキル、ヘテロアリールアルキル、COR1、COOR1、CONR1R2、OR1、-SO-R1、-SO2-R1、-SO2-NR1R2、-C(O)O-NR1R2、-C(S)NR1R2から選択され、
R”は、水素、フッ素又は重水素ではなく、
ここでR”の各員は、任意に置換されており、
但し、以下を条件とする：R及びR’の両方が水素又はハロアルキル基でないこと；R又はR’がアルキル基である場合、R’’はシクロアルキル基でないこと；R及びR’の両方が、R1がヒドロキシ基のCOR1及びR1が水素のCOOR1でないこと；R及びR’がそれらが結合した炭素及び窒素原子と一緒に環を形成する場合、R又はR’がR1がヒドロキシ基のCOR1及びR1が水素のCOOR1でないこと。)
但し、一般式Iの化合物は、PCT/IB2011/054304、WO 2012/042502 A1に開示されたもの、すなわち下記一般式を有するメソ化合物、又はそれらの医薬として許容し得る塩、水和物などのそれらの溶媒和物ではないことを条件とし：
【化２】
2015509104.tif 000002
(式中、nは、2〜12の整数であり、
Aは、(C1-C10)アルキル、(C2-C10)アルケニル、(C2-C10)アルキニル、アリール、(C3-C10)シクロアルキル、(C3-C10)ヘテロシクロアルキル、(C1-C10)アルコキシ、アミノ、CO2(C1-C10)アルキル、CO(C1-C10)アルキル(アリール)、(C1-C10)アルキルアミノ、CO(C1-C10)アルキル(ヘテロアリールアリール)から選択され、ここでRは、ハロ、ヒドロキシ、オキシ、シアノ、アリール、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリール、(C1-C10)アルキル、(C2-C10)アルケニル、(C2-C10)アルキニル、(C3-C10)シクロアルキル、(C3-C10)ヘテロシクロアルキル、(C1-C10)アルコキシ、アミノ、CO2(C1-C10)アルキル、CO(C1-C10)アルキル(アリール)、(C1-C10)アルキルアミノから選択された1個以上の置換基により任意に置換されてよいか、又は
同じ炭素に結合した2個のA置換基は、それらが結合した炭素と一緒に、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、(C1-C10)アルキル、(C2-C10)アルケニル、(C2-C10)アルキニル、(C3-C10)シクロアルキル、アリールにより任意に置換され得る、(C3-C10)シクロアルキレン、(C3-C10)ヘテロシクロアルキレンから選択された環を形成することができ、
Xは、CZ2-Y’であり、ここでZは、独立して、H、ハロ、シアノ、任意に置換された(C1-C10)アルキル、任意に置換された(C2-C10)アルケニル、任意に置換された(C2-C10)アルキニル、任意に置換された(C3-C10)シクロアルキルから選択され、
Y’は、単結合、CZ2、O、S、NH、N((C1-C10)アルキル)から選択される。)、
並びに、但し、一般式Iの化合物は、1-[2-(3,3-ジメチルジアジリジン-1-イル)エチル]-3,3-ジメチルジアジリジンではないことを条件とし、
並びに、但し、一般式Iの化合物は、R.G. Koastyanovsky、G.V. Shustov、O.G. Nabiev、S.N. Denisenko、S.A. Sukhanova、E.F. Lavretskayaの文献Khim-Pharm. J.、1986, 20, 671(Kostyanovsky RG、Shustov GV、Nabiev OG、Denisenko SN、Sukhanova SA、Lavretskaya E. F.、「官能基置換されたジアジリジン及びビスジアジリジンの合成及び向精神活性(Synthesis and psychotropic activity of functionally substituted diaziridines and bisdiaziridines)」、Pharm Chem J 1986, 20, 385-388)に説明された化合物、すなわち、1-メチルジアジリジン-3,3-ジカルボン酸3,3-ジメチル、1-メチル-3-{[(1R)-1-フェニルエチル]カルバモイル}ジアジリジン-3-カルボン酸メチル、1,6-ジアザビシクロ[3.1.0]ヘキサン-5-カルボン酸メチル、N-メチル-1,6-ジアザビシクロ[3.1.0]ヘキサン-5-カルボキサミド及び{2-[3,3-ビス(トリフルオロメチル)ジアジリジン-1-イル]エチル}ジメチルアザニウムクロリドではないことを条件とし、
並びに、但し、一般式Iの化合物は、C.J. Paget、及びC.S. Davisの文献、J. Med. Chem., 1964, 7, 626に説明された化合物、すなわち：3-ベンジル-1,3-ジメチルジアジリジン、1,3-ジメチル-3-フェニルジアジリジン、1-メチル-3-フェニルジアジリジンではないことを条件とする、前記使用。