【手続補正書】
【提出日】平成28年5月12日(2016.5.12)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式ＩＩの化合物、またはその塩：
【化１０１】
2015520165.tif 000001
（式中、Ｒ１およびＲ２は独立して水素、Ｃ１−Ｃ１２アルキルまたはアミノ保護基である）を還元して式Ｉの化合物、またはその塩：
【化１０２】
2015520165.tif 000002
を形成させることを含むプロセス。
【請求項２】
式ＩＩＩの化合物、またはその塩：
【化１０３】
2015520165.tif 000003
（式中、Ｒ３は任意で置換されたＣ１−Ｃ１２アルキルである）
を加水分解して式ＩＩの化合物またはその塩を形成させることをさらに含む、請求項１に記載のプロセス。
【請求項３】
式ＩＶの化合物、またはその塩もしくは互変異性体：
【化１０４】
2015520165.tif 000004
を、−ＮＨＲ１Ｒ２またはその塩と反応させて式ＩＩＩの化合物、またはその塩を形成させることをさらに含む、請求項２に記載のプロセス。
【請求項４】
前記化合物−ＮＨＲ１Ｒ２は−ＮＨ（イソプロピル）である、請求項３に記載のプロセス。
【請求項５】
式Ｖの化合物またはその塩：
【化１０５】
2015520165.tif 000005
をＨＣＯ２Ｒ４（式中Ｒ４は任意で置換されたＣ１−Ｃ１２アルキルである）、またはその塩と、塩基性条件下で接触させて式ＩＶの化合物、またはその塩を形成させることをさらに含む、請求項３に記載のプロセス。
【請求項６】
前記塩基性条件は水酸化物またはアルコキシド塩基から選択される塩基を含む、請求項５に記載のプロセス。
【請求項７】
Ｒ１はアミノ保護基である、請求項１〜６のいずれか一項に記載のプロセス。
【請求項８】
前記アミノ保護基はアセチル、トリフルオロアセチル、フタルイミド、ベンジル、トリフェニルメチル、ベンジリデニル、ｐ−トルエンスルホニル、ｐ−メトキシベンジル、ｔｅｒｔ−ブチルオキシカルボニル、９−フルオレニルメチルオキシカルボニルおよびカルボベンジルオキシから選択される、請求項１〜７のいずれか一項に記載のプロセス。
【請求項９】
Ｒ１はｔｅｒｔ−ブチルオキシカルボニルであり、かつＲ２はイソプロピルである、請求項１〜８のいずれか一項に記載のプロセス。
【請求項１０】
前記還元することは式ＩＩの化合物、またはその塩を金属触媒および水素ガスと接触させることを含む、請求項１〜９のいずれか一項に記載のプロセス。
【請求項１１】
前記金属触媒はルテニウム、ロジウム、またはパラジウム触媒である、請求項１０に記載のプロセス。
【請求項１２】
前記金属触媒は［（Ｓ）−ＢＩＮＡＰＲｕＣｌ（ベンゼン）］Ｃｌである、請求項１０または請求項１１に記載のプロセス。
【請求項１３】
Ｒ２はアミノ保護基である、請求項１〜１２のいずれか一項に記載のプロセス。
【請求項１４】
Ｒ２はＣ１−Ｃ１２アルキルである、請求項１〜１３のいずれか一項に記載のプロセス。
【請求項１５】
Ｒ２はイソプロピルである、請求項１〜１４のいずれか一項に記載のプロセス。
【請求項１６】
前記還元することは式ＩＩｂの化合物、またはその塩：
【化１０６】
2015520165.tif 000006
を還元して前記式Ｉの化合物またはその塩を形成させることを含む、請求項１〜１５のいずれか一項に記載のプロセス。
【請求項１７】
式ＶＩの化合物、またはその塩であって、
【化１０７】
2015520165.tif 000007
式中：
Ｒ１は、水素、アセチル、トリフルオロアセチル、フタルイミド、ベンジル、トリフェニルメチル、ベンジリデニル、ｐ−メトキシベンジル、ｔｅｒｔ−ブチルオキシカルボニル、９−フルオレニルメチルオキシカルボニルまたはカルボベンジルオキシであり；
Ｒ２はＣ１−Ｃ１２アルキルであり；および
Ｒ５は水素またはＣ１−Ｃ１２アルキルである、
式ＶＩの化合物またはその塩。
【請求項１８】
Ｒ１は水素であり；Ｒ２はイソプロピルであり；およびＲ５は水素またはエチルである、請求項１７に記載の化合物。
【請求項１９】
式ＶＩｂまたはその塩
【化１０８】
2015520165.tif 000008
（式中、Ｒ１は水素またはｔ−ブチルオキシカルボニルである）
を有する、請求項１７に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ１はｔ−ブチルオキシカルボニルである、請求項１７または請求項１９に記載の化合物。
【請求項２１】
式ＶＩｂまたはその塩であって、
【化１０９】
2015520165.tif 000009
式中、Ｒ１は水素またはアミノ保護基である、
式ＶＩｂまたはその塩。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１１】
別の態様は、式ＶＩｂを有する化合物またはその塩を含み：
【化８】
2015520165.tif 000010
式中、Ｒ１は本明細書で規定される。
本発明は、例えば、以下の項目も提供する。
（項目１)
式ＩＩの化合物、またはその塩：
【化１０１】
2015520165.tif 000011
（式中、Ｒ１およびＲ２は独立して水素、Ｃ１−Ｃ１２アルキルまたはアミノ保護基である）を還元して式Ｉの化合物、またはその塩：
【化１０２】
2015520165.tif 000012
を形成させることを含むプロセス。
（項目２)
式ＩＩＩの化合物、またはその塩：
【化１０３】
2015520165.tif 000013
（式中、Ｒ３は任意で置換されたＣ１−Ｃ１２アルキルである）
を加水分解して式ＩＩの化合物を形成させることをさらに含む、項目１に記載のプロセス。
（項目３)
式ＩＶの化合物、またはその塩もしくは互変異性体：
【化１０４】
2015520165.tif 000014
を、−ＮＨＲ１Ｒ２またはその塩と反応させて式ＩＩＩの化合物、またはその塩を形成させることをさらに含む、項目１〜２に記載のプロセス。
（項目４)
前記化合物−ＮＨＲ１Ｒ２は−ＮＨ（イソプロピル）である、項目３に記載のプロセス。
（項目５)
式Ｖの化合物またはその塩：
【化１０５】
2015520165.tif 000015
をＨＣＯ２Ｒ４（式中Ｒ４は任意で置換されたＣ１−Ｃ１２アルキルである）、またはその塩と、塩基性条件下で接触させて式ＩＶの化合物、またはその塩を形成させることをさらに含む、項目１〜３に記載のプロセス。
（項目６)
前記塩基性条件は水酸化物またはアルコキシド塩基から選択される塩基を含む、項目５に記載のプロセス。
（項目７)
Ｒ１はアミノ保護基である、項目１〜６に記載のプロセス。
（項目８)
前記アミノ保護基はアセチル、トリフルオロアセチル、フタルイミド、ベンジル、トリフェニルメチル、ベンジリデニル、ｐ−トルエンスルホニル、ｐ−メトキシベンジル、ｔｅｒｔ−ブチルオキシカルボニル、９−フルオレニルメチルオキシカルボニルおよびカルボベンジルオキシから選択される、項目１〜７に記載のプロセス。
（項目９)
Ｒ１はｔｅｒｔ−ブチルオキシカルボニルであり、かつＲ２はイソプロピルである、項目１〜８に記載のプロセス。
（項目１０)
前記還元することは式ＩＩの化合物、またはその塩を金属触媒および水素ガスと接触させることを含む、項目１〜９に記載のプロセス。
（項目１１)
前記金属触媒はルテニウム、ロジウム、またはパラジウム触媒である、項目１〜１０に記載のプロセス。
（項目１２)
前記金属触媒は［（Ｓ）−ＢＩＮＡＰＲｕＣｌ（ベンゼン）］Ｃｌである、項目１〜１１に記載のプロセス。
（項目１３)
Ｒ２はアミノ保護基である、項目１〜１２に記載のプロセス。
（項目１４)
Ｒ２はＣ１−Ｃ１２アルキルである、項目１〜１３に記載のプロセス。
（項目１５)
Ｒ２はイソプロピルである、項目１〜１４に記載のプロセス。
（項目１６)
前記還元することは式ＩＩｂの化合物、またはその塩：
【化１０６】
2015520165.tif 000016
を還元して前記式Ｉの化合物またはその塩を形成させることを含む、項目１〜１５に記載のプロセス。
（項目１７)
式ＶＩの化合物、またはその塩であって、
【化１０７】
2015520165.tif 000017
式中：
Ｒ１およびＲ２は独立して水素、Ｃ１−Ｃ１２アルキルまたはアミノ保護基であり；ならびに
Ｒ５は水素または任意で置換されたＣ１−Ｃ１２アルキルである、
式ＶＩの化合物またはその塩。
（項目１８)
Ｒ１は水素またはｔ−ブチルオキシカルボニルであり；Ｒ２はＣ１−Ｃ１２アルキルであり；およびＲ５は水素またはＣ１−Ｃ１２アルキルである、項目１７に記載の化合物。
（項目１９)
Ｒ１は水素であり；Ｒ２はイソプロピルであり；およびＲ５は水素またはエチルである、項目１７〜１８に記載の化合物。
（項目２０)
式ＶＩｂまたはその塩
【化１０８】
2015520165.tif 000018
（式中、Ｒ１は水素またはアミノ保護基である）
を有する、項目１７〜１９に記載の化合物。
（項目２１)
Ｒ１はｔ−ブチルオキシカルボニルである、項目１７〜２０に記載の化合物。