【手続補正書】
【提出日】平成28年1月14日(2016.1.14)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００２７
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００２７】
【化２】
2015512427.tif 000001
であり、
＃はピリジン環へのＹの結合箇所を示し；
Ａは（ＣＨ２）ｐであり、ｐは１、２、３または４であり、１個もしくは２個の水素原子が基Ｒ６によって置き換わっていても良く、Ａはピラゾール基の３位もしくは４位に結合しており；
Ａ１は（ＣＨ２）ｑであり、ｑは０、１、２または３であり、１個もしくは２個の水素原子がハロゲンまたはＣ１−Ｃ４−アルキルによって置き換わっていても良く；
Ａ２は（ＣＨ２）ｒであり、ｒは０、１、２または３であり、１個もしくは２個の水素原子がハロゲンまたはＣ１−Ｃ４−アルキルによって置き換わっていても良く；
ただし、ｒ＋ｑは２、３、４、５もしくは６であり；
ｍは０もしくは１であり；
Ｒｙは、ハロゲン、ＮＨ２、ＣＮ、ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＣＨ２Ｆ、Ｏ−ＣＦ３、Ｏ−ＣＨＦ２、Ｏ−ＣＨ２Ｆ、ＣＯＯＨ、ＯＣＨ２ＣＯＯＨ、Ｃ１−Ｃ２−アルキル、Ｃ１−Ｃ２−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ２−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ２−アルキルおよびＣ１−Ｃ２−アルキルチオからなる群から選択され；
Ｒ３は、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルキル、１、２もしくは３個の置換基Ｒ３ａを有しているＣ１−Ｃ６−アルキル、
Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル（言及した最後の２個の基のシクロアルキル部分は１、２、３もしくは４個の基Ｒ３ｂを有していても良い）、
Ｃ２−Ｃ６−アルケニルもしくはＣ２−Ｃ６−アルキニル（言及した最後の２個の基におけるアルケニルおよびアルキニルは置換されていないか、１、２もしくは３個の置換基Ｒ３ａを有している。）、
フェニルもしくはフェニル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル（言及した最後の２個の基におけるフェニルは置換されていないか、１、２もしくは３個の置換基Ｒ３ｃを有している。）、および
基Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３ｄ
からなる群から選択され；
Ｒ３ａはＯＨ、ＳＨ、ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルコキシ、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルチオ、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルキルチオ、ＣＯＯＲａ１、ＣＯＮＲａ２Ｒａ３、ＳＯ２ＮＲａ２Ｒａ３、−ＮＲａ２−ＳＯ２−Ｒａ４、ＮＲａ２−ＣＯ−Ｒａ５、ＳＯ２−Ｒａ４およびＮＲａ６Ｒａ７からなる群から選択され、
Ｒ３ｂは、ＯＨ、ＳＨ、ＣＮ、ハロゲン、
Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルチオ（言及した最後の３個の置換基におけるアルキル部分は部分的もしくは完全にハロゲン化されていても良く、および／または１、２もしくは３個の置換基Ｒ３ａを有していても良い。）、
１、２もしくは３個の置換基Ｒ３ｃを有していても良いフェニル、
ＣＯＯＲｂ１、ＣＯＮＲｂ２Ｒｂ３、ＳＯ２ＮＲｂ２Ｒｂ３、ＮＲｂ２−ＳＯ２−Ｒｂ４、ＮＲｂ２−ＣＯ−Ｒｂ５、ＳＯ２−Ｒｂ４およびＮＲｂ６Ｒｂ７からなる群から選択され、または
２個のＲ３ｂ基が一緒にＣ１−Ｃ４−アルキレン基を形成していても良く、またはシクロアルキルの隣接するＣ原子に結合した２個のＲ３ｂ基が、それらが結合している炭素原子とともにベンゼン環を形成していても良く、
Ｒ３ｃは、ハロゲン、ＯＨ、ＳＨ、ＮＯ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＣＨＯ、ＣＮ、ＮＨ２、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルチオ、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルキルチオ、ＣＯ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ＣＯ−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ＮＨ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ＮＨ−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−Ｃ６−アルキルおよびＳＯ２−Ｃ１−Ｃ６−アルキルからなる群から選択され；
Ｒ３ｄは、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルキル、１、２もしくは３個の置換基Ｒ３ａを有しているＣ１−Ｃ６−アルキル、
Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル（言及した最後の２個の基のシクロアルキル部分は置換されていないか、１、２、３もしくは４個の基Ｒ３ｂを有していても良い。）、
１、２もしくは３個の置換基Ｒ３ｃを有していても良いフェニル
からなる群から選択され；
Ｒ４は、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルキル、１、２もしくは３個の置換基Ｒ４ａを有するＣ１−Ｃ６−アルキル、
Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル（言及した最後の２個の基のシクロアルキル部分は１、２、３もしくは４個の基Ｒ４ｂを有していても良い）、
Ｃ２−Ｃ６−アルケニルもしくはＣ２−Ｃ６−アルキニル（言及した最後の２個の基におけるアルケニルおよびアルキニルは置換されていないか、１、２もしくは３個の置換基Ｒ４ａを有する。）、
フェニルおよびフェニル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル（言及した最後の２個の基におけるフェニルは置換されていないか、１、２もしくは３個の置換基Ｒ４ｃを有する。）
からなる群から選択され；
Ｒ４ａはＲ３ａについて定義の通りであり、Ｒ４ｂはＲ３ｂについて定義の通りであり、Ｒ４ｃはＲ３ｃについて定義の通りであり、
または、式Ｙ１における部分ＮＲ３Ｒ４は、飽和でＮ結合の４、５、６もしくは７員単環式複素環基または７、８、９もしくは１０員二環式複素環基であり、前記単環式複素環基および二環式複素環基は、窒素原子以外に、環員として、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２およびＮＲ４ｄから選択される１もしくは２個のさらなるヘテロ原子もしくはヘテロ原子部分を有していても良く、前記単環式複素環基は縮合ベンゼン環を有していても良く、前記単環式複素環基および二環式複素環基は置換されていないか、１、２、３もしくは４個の基Ｒ４ｅによって置換されていても良く；
Ｒ４ｄは、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルキル、１、２もしくは３個の置換基Ｒ４ａを有しているＣ１−Ｃ６−アルキル、
Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル（言及した最後の２個の基のシクロアルキル部分は置換されていないか、１、２、３もしくは４個の基Ｒ４ｂを有していても良い。）、
フェニルおよびフェニル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル（言及した最後の２個の基のフェニル環は置換されていないか、１、２もしくは３個の置換基Ｒ４ｃを有していても良い。）
からなる群から選択され；
Ｒ４ｅは、ハロゲン、ＯＨ、ＳＨ、ＮＯ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＣＨＯ、ＣＮ、ＮＨ２、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルチオ、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルキルチオ、ＣＯＯＲｂ１、ＣＯＮＲｂ２Ｒｂ３、ＳＯ２ＮＲｂ２Ｒｂ３、ＮＲｂ２−ＳＯ２−Ｒｂ４、ＮＲｂ２−ＣＯ−Ｒｂ５、ＳＯ２−Ｒｂ４、および１、２もしくは３個の置換基Ｒ４ｃを有していても良いフェニルからなる群から選択され；
Ｒ５は、Ｒ３について与えられた意味のうちの一つを有するか、基ＣＯＯＲｂ１であり；
Ｒ６が存在する場合、それはハロゲンまたはＣ１−Ｃ４−アルキルから選択され、または
Ｒ６がＲ４とともに２価の基（ＣＨ２）ｓを形成しており、ｓは１、２もしくは３であり、１個もしくは２個の水素原子がハロゲンまたはＣ１−Ｃ４−アルキルによって置き換わっていても良く；
Ｒａ１、Ｒｂ１およびＲｃ１は互いに独立に、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルキル、１、２もしくは３個の置換基Ｒ１ａを有するＣ１−Ｃ６−アルキル、またはＣ２−Ｃ６−アルケニル、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ３−Ｃ７−複素環アルキル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、アリール、アリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、ヘタリールおよびヘタリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキルからなる群から選択され、言及した最後の４個の基におけるアリールおよびヘタリールは置換されていないか、１、２もしくは３個の置換基Ｒ１ｄを有しており、
Ｒａ２、Ｒｂ２およびＲｃ２は互いに独立に、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルキル、１、２もしくは３個の置換基Ｒ１ａを有するＣ１−Ｃ６−アルキル、またはＣ２−Ｃ６−アルケニル、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ３−Ｃ７−複素環アルキル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、アリール、アリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、ヘタリールおよびヘタリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキルからなる群から選択され、言及した最後の４個の基におけるアリールおよびヘタリールは置換されていないか、１、２もしくは３個の置換基Ｒ１ｄを有しており、
Ｒａ３、Ｒｂ３およびＲｃ３は互いに独立に、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルキル、１、２もしくは３個の置換基Ｒ１ａを有するＣ１−Ｃ６−アルキル、またはＣ２−Ｃ６−アルケニル、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ３−Ｃ７−複素環アルキル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、アリール、アリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、ヘタリールおよびヘタリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキルからなる群から選択され、言及した最後の４個の基におけるアリールおよびヘタリールは置換されていないか、１、２もしくは３個の置換基Ｒ１ｄを有しており、または
２個の基Ｒａ２およびＲａ３、またはＲｂ２およびＲｂ３、またはＲｃ２およびＲｃ３がＮ原子とともに、３から７員の置換されていても良い窒素複素環を形成しており、その複素環は環員として１、２もしくは３個のＯ、Ｎ、Ｓの群からのさらなる異なるもしくは同一のヘテロ原子を有していても良く、
Ｒａ４、Ｒｂ４およびＲｃ４は互いに独立に、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルキル、１、２もしくは３個の置換基Ｒ１ａを有するＣ１−Ｃ６−アルキルまたはＣ２−Ｃ６−アルケニル、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ３−Ｃ７−複素環アルキル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、アリール、アリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、ヘタリールおよびヘタリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキルからなる群から選択され、言及した最後の４個の基におけるアリールおよびヘタリールは置換されていないか、１、２もしくは３個の置換基Ｒ１ｄを有しており、
Ｒａ５、Ｒｂ５およびＲｃ５は互いに独立に、Ｒａ１、Ｒｂ１およびＲｃ１について言及した意味を有しており；
Ｒａ６、Ｒｂ６およびＲｃ６は互いに独立に、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルキル、１、２もしくは３個の置換基Ｒ１ａを有するＣ１−Ｃ６−アルキル、またはＣ２−Ｃ６−アルケニル、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ３−Ｃ７−複素環アルキル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、ＣＯ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ＣＯ−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、アリール、ヘタリール、Ｏ−アリール、ＯＣＨ２−アリール、アリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、ヘタリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、ＣＯ−アリール、ＣＯ−ヘタリール、ＣＯ−（アリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、ＣＯ−（ヘタリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、ＣＯ−Ｏ−アリール、ＣＯ−Ｏ−ヘタリール、ＣＯ−Ｏ−（アリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、ＣＯ−Ｏ−（ヘタリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、ＳＯ２−アリール、ＳＯ２−ヘタリール、ＳＯ２−（アリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル）およびＳＯ２−（ヘタリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル）からなる群から選択され、言及した最後の１８個の基におけるアリールおよびヘタリールは置換されていないか、１、２もしくは３個の置換基Ｒ１ｄを有しており、
Ｒａ７、Ｒｂ７およびＲｃ７は互いに独立に、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルキル、１、２もしくは３個の置換基Ｒ１ａを有しているＣ１−Ｃ６−アルキル、またはＣ２−Ｃ６−アルケニル、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ３−Ｃ７−複素環アルキル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、アリール、アリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、ヘタリールおよびヘタリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキルからなる群から選択され、言及した最後の４個の基におけるアリールおよびヘタリールは置換されていないか、１、２もしくは３個の置換基Ｒ１ｄを有しており、または
２個の基Ｒａ６およびＲａ７、またはＲｂ６およびＲｂ７、またはＲｃ６およびＲｃ７がＮ原子とともに、３から７員の置換されていても良い窒素複素環を形成しており、その複素環は環員として１、２もしくは３個のＯ、ＮおよびＳの群からのさらなる異なるもしくは同一のヘテロ原子を有していても良い。
【手続補正２】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記式Ｉのカルボキサミド化合物、該化合物の互変異体、該化合物の水和物、該化合物のプロドラッグ、および該化合物の医薬として好適な塩。
【化１】
2015512427.tif 000002
［式中、
Ｒ１は、Ｃ１−Ｃ１０−アルキル、Ｃ２−Ｃ１０−アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０−アルキニル（言及した最後の３個の基は、部分的もしくは完全にハロゲン化していることができ、および／または１、２もしくは３個の置換基Ｒ１ａを有することができる。）、
Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル（言及した最後の２個の基のシクロアルキル部分におけるＣＨ２基はＯ、ＮＨもしくはＳによって置き換わっていることができ、または２個の隣接するＣ原子が二重結合を形成していても良く、前記シクロアルキル部分がさらに１、２、３もしくは４個の基Ｒ１ｂを有していても良い。）、
アリール、ヘタリール、アリール−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、アリール−Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、ヘタリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキルもしくはヘタリール−Ｃ２−Ｃ６−アルケニル（言及された最後の６個の基におけるアリールおよびヘタリールは置換されていなくても良く、または１、２、３もしくは４個の同一もしくは異なる基Ｒ１ｃを有していても良い。）
であり；
Ｒ１ａは互いに独立に、ＯＨ、ＳＨ、ＣＯＯＨ、ＣＮ、ＯＣＨ２ＣＯＯＨ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルコキシ、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルチオ、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルキルチオ、ＣＯＯＲａ１、ＣＯＮＲａ２Ｒａ３、ＳＯ２ＮＲａ２Ｒａ３、−ＮＲａ２−ＳＯ２−Ｒａ４、ＮＲａ２−ＣＯ−Ｒａ５、ＳＯ２−Ｒａ４およびＮＲａ６Ｒａ７からなる群から選択され；
Ｒ１ｂは互いに独立に、ＯＨ、ＳＨ、ＣＯＯＨ、ＣＮ、ＯＣＨ２ＣＯＯＨ、ハロゲン、１、２もしくは３個の置換基Ｒ１ｄを有していても良いフェニル、
Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルチオ（言及した最後の３個の置換基中のアルキル部分は部分的もしくは完全にハロゲン化されていても良く、および／または１、２もしくは３個の置換基Ｒ１ａ、ＣＯＯＲｂ１、ＣＯＮＲｂ２Ｒｂ３、ＳＯ２ＮＲｂ２Ｒｂ３、ＮＲｂ２−ＳＯ２−Ｒｂ４、ＮＲｂ２−ＣＯ−Ｒｂ５、ＳＯ２−Ｒｂ４およびＮＲｂ６Ｒｂ７を有していても良い。）からなる群から選択され、
さらに、２個のＲ１ｂ基が一体となってＣ１−Ｃ４−アルキレン基を形成していても良く、またはシクロアルキルの隣接するＣ原子に結合している２個のＲ１ｂ基が、それらが結合している炭素原子とともにベンゼン環を形成していても良く、
Ｒ１ｃは互いに独立に、ＯＨ、ＳＨ、ハロゲン、ＮＯ２、ＮＨ２、ＣＮ、ＣＯＯＨ、ＯＣＨ２ＣＯＯＨ、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルチオ（言及された最後の４個の置換基におけるアルキル部分は部分的もしくは完全にハロゲン化されていても良く、および／または１、２もしくは３個の置換基Ｒ１ａを有していても良い。）、
Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキルオキシ（言及した最後の３個の基のシクロアルキル部分は１、２、３もしくは４個のＲ１ｂ基を有していても良い。）、
アリール、ヘタリール、Ｏ−アリール、Ｏ−ＣＨ２−アリール（言及した最後の３個の基はアリール部分において置換されていないか、１、２、３もしくは４個のＲ１ｄ基を有していても良い。）、
ＣＯＯＲｃ１、ＣＯＮＲｃ２Ｒｃ３、ＳＯ２ＮＲｃ２Ｒｃ３、ＮＲｃ２−ＳＯ２−Ｒｃ４、ＮＲｃ２−ＣＯ−Ｒｃ５、ＳＯ２−Ｒｃ４、
−（ＣＨ２）ｐ−ＮＲｃ６Ｒｃ７（ｐ＝０、１、２、３、４、５または６）および
Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−ＮＲｃ６Ｒｃ７（ｑ＝２、３、４、５または６）
からなる群から選択され；
または隣接するＣ原子に結合している２個の基Ｒ１ｂまたは２個の基Ｒ１ｃがそれらが結合しているＣ原子とともに、環員としてＯ、ＮおよびＳの群からの１、２もしくは３個の異なるもしくは同一のヘテロ原子を有する４、５、６もしくは７員の置換されていても良い炭素環または置換されていても良い複素環を形成しており；
Ｒ１ｄは、ハロゲン、ＯＨ、ＳＨ、ＮＯ２、ＣＯＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＣＨＯ、ＣＮ、ＮＨ２、ＯＣＨ２ＣＯＯＨ、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルチオ、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルキルチオ、ＣＯ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ＣＯ−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ＮＨ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ＮＨＣＨＯ、ＮＨ−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−Ｃ６−アルキルおよびＳＯ２−Ｃ１−Ｃ６−アルキルからなる群から選択され；
Ｒ２は、ハロゲン、ＮＨ２、ＣＮ、ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＣＨ２Ｆ、Ｏ−ＣＦ３、Ｏ−ＣＨＦ２、Ｏ−ＣＨ２Ｆ、ＣＯＯＨ、ＯＣＨ２ＣＯＯＨ、Ｃ１−Ｃ２−アルキル、Ｃ１−Ｃ２−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ２−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ２−アルキル、Ｃ１−Ｃ２−アルキルチオおよびＣＨ２ＮＲＲ′からなる群から選択され、
ＲおよびＲ′は互いに独立に水素およびＣ１−Ｃ４−アルキルからなる群から選択され；
ｎは０、１または２であり；
Ｙは、式Ｙ１もしくはＹ２の基：
【化２】
2015512427.tif 000003
であり、
＃はピリジン環へのＹの結合箇所を示し；
Ａは（ＣＨ２）ｐであり、ｐは１、２、３または４であり、１個もしくは２個の水素原子が基Ｒ６によって置き換わっていても良く、Ａはピラゾール基の３位もしくは４位に結合しており；
Ａ１は（ＣＨ２）ｑであり、ｑは０、１、２または３であり、１個もしくは２個の水素原子がハロゲンまたはＣ１−Ｃ４−アルキルによって置き換わっていても良く；
Ａ２は（ＣＨ２）ｒであり、ｒは０、１、２または３であり、１個もしくは２個の水素原子がハロゲンまたはＣ１−Ｃ４−アルキルによって置き換わっていても良く；
ただし、ｒ＋ｑは２、３、４、５もしくは６であり；
ｍは０もしくは１であり；
Ｒｙは、ハロゲン、ＮＨ２、ＣＮ、ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＣＨ２Ｆ、Ｏ−ＣＦ３、Ｏ−ＣＨＦ２、Ｏ−ＣＨ２Ｆ、ＣＯＯＨ、ＯＣＨ２ＣＯＯＨ、Ｃ１−Ｃ２−アルキル、Ｃ１−Ｃ２−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ２−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ２−アルキルおよびＣ１−Ｃ２−アルキルチオからなる群から選択され；
Ｒ３は、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルキル、１、２もしくは３個の置換基Ｒ３ａを有しているＣ１−Ｃ６−アルキル、
Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル（言及した最後の２個の基のシクロアルキル部分は１、２、３もしくは４個の基Ｒ３ｂを有していても良い）、
Ｃ２−Ｃ６−アルケニルもしくはＣ２−Ｃ６−アルキニル（言及した最後の２個の基におけるアルケニルおよびアルキニルは置換されていないか、１、２もしくは３個の置換基Ｒ３ａを有している。）、
フェニルもしくはフェニル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル（言及した最後の２個の基におけるフェニルは置換されていないか、１、２もしくは３個の置換基Ｒ３ｃを有している。）、および
基Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３ｄ
からなる群から選択され；
Ｒ３ａはＯＨ、ＳＨ、ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルコキシ、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルチオ、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルキルチオ、ＣＯＯＲａ１、ＣＯＮＲａ２Ｒａ３、ＳＯ２ＮＲａ２Ｒａ３、−ＮＲａ２−ＳＯ２−Ｒａ４、ＮＲａ２−ＣＯ−Ｒａ５、ＳＯ２−Ｒａ４およびＮＲａ６Ｒａ７からなる群から選択され、
Ｒ３ｂは、ＯＨ、ＳＨ、ＣＮ、ハロゲン、
Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルチオ（言及した最後の３個の置換基におけるアルキル部分は部分的もしくは完全にハロゲン化されていても良く、および／または１、２もしくは３個の置換基Ｒ３ａを有していても良い。）、
１、２もしくは３個の置換基Ｒ３ｃを有していても良いフェニル、
ＣＯＯＲｂ１、ＣＯＮＲｂ２Ｒｂ３、ＳＯ２ＮＲｂ２Ｒｂ３、ＮＲｂ２−ＳＯ２−Ｒｂ４、ＮＲｂ２−ＣＯ−Ｒｂ５、ＳＯ２−Ｒｂ４およびＮＲｂ６Ｒｂ７からなる群から選択され、または
２個のＲ３ｂ基が一緒にＣ１−Ｃ４−アルキレン基を形成していても良く、またはシクロアルキルの隣接するＣ原子に結合した２個のＲ３ｂ基が、それらが結合している炭素原子とともにベンゼン環を形成していても良く、
Ｒ３ｃは、ハロゲン、ＯＨ、ＳＨ、ＮＯ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＣＨＯ、ＣＮ、ＮＨ２、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルチオ、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルキルチオ、ＣＯ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ＣＯ−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ＮＨ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ＮＨ−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−Ｃ６−アルキルおよびＳＯ２−Ｃ１−Ｃ６−アルキルからなる群から選択され；
Ｒ３ｄは、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルキル、１、２もしくは３個の置換基Ｒ３ａを有しているＣ１−Ｃ６−アルキル、
Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル（言及した最後の２個の基のシクロアルキル部分は置換されていないか、１、２、３もしくは４個の基Ｒ３ｂを有していても良い。）、
１、２もしくは３個の置換基Ｒ３ｃを有していても良いフェニル
からなる群から選択され；
Ｒ４は、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルキル、１、２もしくは３個の置換基Ｒ４ａを有するＣ１−Ｃ６−アルキル、
Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル（言及した最後の２個の基のシクロアルキル部分は１、２、３もしくは４個の基Ｒ４ｂを有していても良い）、
Ｃ２−Ｃ６−アルケニルもしくはＣ２−Ｃ６−アルキニル（言及した最後の２個の基におけるアルケニルおよびアルキニルは置換されていないか、１、２もしくは３個の置換基Ｒ４ａを有する。）、
フェニルおよびフェニル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル（言及した最後の２個の基におけるフェニルは置換されていないか、１、２もしくは３個の置換基Ｒ４ｃを有する。）
からなる群から選択され；
Ｒ４ａはＲ３ａについて定義の通りであり、Ｒ４ｂはＲ３ｂについて定義の通りであり、Ｒ４ｃはＲ３ｃについて定義の通りであり、
または、式Ｙ１における部分ＮＲ３Ｒ４は、飽和でＮ結合の４、５、６もしくは７員単環式複素環基または７、８、９もしくは１０員二環式複素環基であり、前記単環式複素環基および二環式複素環基は、窒素原子以外に、環員として、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２およびＮＲ４ｄから選択される１もしくは２個のさらなるヘテロ原子もしくはヘテロ原子部分を有していても良く、前記単環式複素環基は縮合ベンゼン環を有していても良く、前記単環式複素環基および二環式複素環基は置換されていないか、１、２、３もしくは４個の基Ｒ４ｅによって置換されていても良く；
Ｒ４ｄは、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルキル、１、２もしくは３個の置換基Ｒ４ａを有しているＣ１−Ｃ６−アルキル、
Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル（言及した最後の２個の基のシクロアルキル部分は置換されていないか、１、２、３もしくは４個の基Ｒ４ｂを有していても良い。）、
フェニルおよびフェニル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル（言及した最後の２個の基のフェニル環は置換されていないか、１、２もしくは３個の置換基Ｒ４ｃを有していても良い。）
からなる群から選択され；
Ｒ４ｅは、ハロゲン、ＯＨ、ＳＨ、ＮＯ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＣＨＯ、ＣＮ、ＮＨ２、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルチオ、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルキルチオ、ＣＯＯＲｂ１、ＣＯＮＲｂ２Ｒｂ３、ＳＯ２ＮＲｂ２Ｒｂ３、ＮＲｂ２−ＳＯ２−Ｒｂ４、ＮＲｂ２−ＣＯ−Ｒｂ５、ＳＯ２−Ｒｂ４、および１、２もしくは３個の置換基Ｒ４ｃを有していても良いフェニルからなる群から選択され；
Ｒ５は、Ｒ３について与えられた意味のうちの一つを有するか、基ＣＯＯＲｂ１であり；
Ｒ６が存在する場合、それはハロゲンまたはＣ１−Ｃ４−アルキルから選択され、または
Ｒ６がＲ４とともに２価の基（ＣＨ２）ｓを形成しており、ｓは１、２もしくは３であり、１個もしくは２個の水素原子がハロゲンまたはＣ１−Ｃ４−アルキルによって置き換わっていても良く；
Ｒａ１、Ｒｂ１およびＲｃ１は互いに独立に、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルキル、１、２もしくは３個の置換基Ｒ１ａを有するＣ１−Ｃ６−アルキル、またはＣ２−Ｃ６−アルケニル、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ３−Ｃ７−複素環アルキル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、アリール、アリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、ヘタリールおよびヘタリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキルからなる群から選択され、言及した最後の４個の基におけるアリールおよびヘタリールは置換されていないか、１、２もしくは３個の置換基Ｒ１ｄを有しており、
Ｒａ２、Ｒｂ２およびＲｃ２は互いに独立に、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルキル、１、２もしくは３個の置換基Ｒ１ａを有するＣ１−Ｃ６−アルキル、またはＣ２−Ｃ６−アルケニル、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ３−Ｃ７−複素環アルキル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、アリール、アリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、ヘタリールおよびヘタリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキルからなる群から選択され、言及した最後の４個の基におけるアリールおよびヘタリールは置換されていないか、１、２もしくは３個の置換基Ｒ１ｄを有しており、
Ｒａ３、Ｒｂ３およびＲｃ３は互いに独立に、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルキル、１、２もしくは３個の置換基Ｒ１ａを有するＣ１−Ｃ６−アルキル、またはＣ２−Ｃ６−アルケニル、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ３−Ｃ７−複素環アルキル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、アリール、アリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、ヘタリールおよびヘタリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキルからなる群から選択され、言及した最後の４個の基におけるアリールおよびヘタリールは置換されていないか、１、２もしくは３個の置換基Ｒ１ｄを有しており、または
２個の基Ｒａ２およびＲａ３、またはＲｂ２およびＲｂ３、またはＲｃ２およびＲｃ３がＮ原子とともに、３から７員の置換されていても良い窒素複素環を形成しており、その複素環は環員として１、２もしくは３個のＯ、Ｎ、Ｓの群からのさらなる異なるもしくは同一のヘテロ原子を有していても良く、
Ｒａ４、Ｒｂ４およびＲｃ４は互いに独立に、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルキル、１、２もしくは３個の置換基Ｒ１ａを有するＣ１−Ｃ６−アルキルまたはＣ２−Ｃ６−アルケニル、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ３−Ｃ７−複素環アルキル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、アリール、アリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、ヘタリールおよびヘタリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキルからなる群から選択され、言及した最後の４個の基におけるアリールおよびヘタリールは置換されていないか、１、２もしくは３個の置換基Ｒ１ｄを有しており、
Ｒａ５、Ｒｂ５およびＲｃ５は互いに独立に、Ｒａ１、Ｒｂ１およびＲｃ１について言及した意味を有しており；
Ｒａ６、Ｒｂ６およびＲｃ６は互いに独立に、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルキル、１、２もしくは３個の置換基Ｒ１ａを有するＣ１−Ｃ６−アルキル、またはＣ２−Ｃ６−アルケニル、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ３−Ｃ７−複素環アルキル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、ＣＯ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ＣＯ−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、アリール、ヘタリール、Ｏ−アリール、ＯＣＨ２−アリール、アリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、ヘタリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、ＣＯ−アリール、ＣＯ−ヘタリール、ＣＯ−（アリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、ＣＯ−（ヘタリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、ＣＯ−Ｏ−アリール、ＣＯ−Ｏ−ヘタリール、ＣＯ−Ｏ−（アリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、ＣＯ−Ｏ−（ヘタリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、ＳＯ２−アリール、ＳＯ２−ヘタリール、ＳＯ２−（アリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル）およびＳＯ２−（ヘタリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル）からなる群から選択され、言及した最後の１８個の基におけるアリールおよびヘタリールは置換されていないか、１、２もしくは３個の置換基Ｒ１ｄを有しており、
Ｒａ７、Ｒｂ７およびＲｃ７は互いに独立に、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルキル、１、２もしくは３個の置換基Ｒ１ａを有しているＣ１−Ｃ６−アルキル、またはＣ２−Ｃ６−アルケニル、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ３−Ｃ７−複素環アルキル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、アリール、アリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、ヘタリールおよびヘタリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキルからなる群から選択され、言及した最後の４個の基におけるアリールおよびヘタリールは置換されていないか、１、２もしくは３個の置換基Ｒ１ｄを有しており、または
２個の基Ｒａ６およびＲａ７、またはＲｂ６およびＲｂ７、またはＲｃ６およびＲｃ７がＮ原子とともに、３から７員の置換されていても良い窒素複素環を形成しており、その複素環は環員として１、２もしくは３個のＯ、ＮおよびＳの群からのさらなる異なるもしくは同一のヘテロ原子を有していても良い。］
【請求項２】
Ｒ１が、
部分的もしくは完全にハロゲン化されていても良く、および／または１、２もしくは３個の置換基Ｒ１ａを有していても良いＣ１−Ｃ１０−アルキル、
Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル−メチル（当該シクロアルキル部分は、１、２、３もしくは４個の基Ｒ１ｂを有していても良い。）、
ベンジルおよびヘタリール−メチル（言及した最後の２個の基におけるフェニルおよびヘタリールは、置換されていなくとも良いか、１、２、３もしくは４個の同一もしくは異なる基Ｒ１ｃを有していても良い。）
からなる群から選択される請求項１に記載のカルボキサミド化合物。
【請求項３】
Ｒ１がベンジルであり、それが置換されていなくとも良いか、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ２−アルキルおよびＣ１−Ｃ２−アルコキシから選択される１個もしくは２個の同一もしくは異なる基を有していても良い請求項２に記載のカルボキサミド化合物。
【請求項４】
ｎが０または１であり、ｎ＝１の場合にＲ２がＦ、Ｃｌ、ＣＮ、ＣＦ３、Ｃ１−Ｃ２−アルキルおよびＣ１−Ｃ２−アルコキシから選択される請求項１から３のうちのいずれか１項に記載のカルボキサミド化合物。
【請求項５】
ｍが０である請求項１から４のうちのいずれか１項に記載のカルボキサミド化合物。
【請求項６】
Ｙが式Ｙ１の基である請求項１から５のうちのいずれか１項に記載のカルボキサミド化合物。
【請求項７】
式Ｙ１における部分Ａ−ＮＲ３Ｒ４が、ピラゾール環の３位にある請求項６に記載のカルボキサミド化合物。
【請求項８】
部分Ａが式ＣＨ−Ｒｐ（ＣＨ２）ｚの二価基であり、Ｒｐを有する炭素原子がピラゾール環に結合しており、
Ｒｐが、水素もしくはメチルであるか、Ｒ４とともに式（ＣＨ２）ｓの二価基を形成しており、ｓが１、２もしくは３であり、
ｚが０、１もしくは２である請求項６または７に記載のカルボキサミド化合物。
【請求項９】
Ｒ３が、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルキル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル（言及した最後の２個の基のシクロアルキル部分は１、２、３もしくは４個の基Ｒ３ｂを有していても良い。）、
フェニルまたはフェニル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル（言及した最後の２個の基におけるフェニルは置換されていないか、１、２もしくは３個の置換基Ｒ３ｃを有している。）
であり、
Ｒ３ｂが、ハロゲン、部分的もしくは完全にハロゲン化されていても良いＣ１−Ｃ６−アルキル、
１、２もしくは３個の置換基Ｒ３ｃを有していても良いフェニル
からなる群から選択され；
Ｒ３ｃがハロゲン、ＯＨ、ＳＨ、ＮＯ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＣＨＯ、ＣＮ、ＮＨ２、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルチオ、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルキルチオ、ＣＯ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ＣＯ−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ＮＨ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ＮＨ−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−Ｃ６−アルキルおよびＳＯ２−Ｃ１−Ｃ６−アルキルから選択され；
Ｒ４が水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキルまたはＣ１−Ｃ６−ハロアルキルである請求項６から８のうちのいずれか１項に記載のカルボキサミド化合物。
【請求項１０】
式Ｙ１における部分ＮＲ３Ｒ４が、飽和のＮ−結合４、５、６もしくは７員単環式複素環基または７、８、９もしくは１０員二環式複素環基であり、前記単環式複素環基および前記二環式複素環基が、窒素原子に加えて、環員としてＯ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）２およびＮＲ４ｄから選択される１個のさらなるヘテロ原子またはヘテロ原子部分を有していても良く、前記単環式複素環基が縮合ベンゼン環を有していても良く、前記単環式複素環基および前記二環式複素環基が置換されていないか、１、２、３もしくは４個の基Ｒ４ｅによって置換されていても良く；
Ｒ４ｄが、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルキル、１、２もしくは３個の置換基Ｒ４ａを有しているＣ１−Ｃ６−アルキル、
Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル（言及した最後の２個の基のシクロアルキル部分は置換されていないか１、２、３もしくは４個の基Ｒ４ｂを有していても良い。）、
フェニルおよびベンジル（言及した最後の２個の基のフェニル環は、置換されていないか、１、２もしくは３個の置換基Ｒ４ｃを有していても良い。）
からなる群から選択され；
Ｒ４ｅがハロゲン、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルチオ、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルキルチオおよびフェニルからなる群から選択される請求項６から９のうちのいずれか１項に記載のカルボキサミド化合物。
【請求項１１】
式Ｙ１における部分ＮＲ３Ｒ４が、４−モルホリニル、４−チオモルホリニル、１，１−ジオキソチオモルホリン−４−イル、２，６−ジメチルモルホリン−４−イル、２−フェニルモルホリン−４−イル、１−アゼチジニル、１−ピロリジニル、３−フェニルピロリジン−１−イル、１−アゼパニル、１−ピペリジニル、４−メチルピペリジン−１−イル、４−エチルピペリジン−１−イル、４−プロピルピペラジン−１−イル、４−シクロプロピルメチルピペラジン−１−イル、４−シクロプロピルピペラジン−１−イル、４−フェニルピペリジン−１−イル、４，４−ジフルオロピペリジン−１−イル、４−（トリフルオロメチル）ピペリジン−１−イル、４−（ｔｅｒｔ−ブチル）ピペリジン−１−イル、４−メチルピペラジン−１−イル、４−フェニルピペラジン−１−イル、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、ジイソプロピルアミノ、Ｎ−フェニルアミノ、Ｎ−メチル−Ｎ−フェニルアミノ、Ｎ−シクロプロピル−Ｎ−メチルアミノ、Ｎ−シクロヘキシル−Ｎ−メチルアミノ、Ｎ−ベンジル−Ｎ−メチルアミノ、Ｎ−シクロヘキシルメチル−Ｎ−メチルアミノ、Ｎ−メチル−Ｎ−イソプロピルアミノ、Ｎ−シクロプロピル−Ｎ−フェニル、Ｎ−シクロプロピル−Ｎ−ベンジル、Ｎ−（４−トリフルオロメチルシクロヘキシル）メチル−Ｎ−メチルアミノ、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−４−イル、シス−オクタヒドロベンゾ−［１，４］オキサジン−４−イル、トランス−オクタヒドロベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル、５，５−ジフルオロオクタ−ヒドロシクロペンタ［ｃ］ピロール−２−イル、ヘキサヒドロフロ［３，４−ｃ］ピロール−５−イル、２，３−ジヒドロインドール−１−イル、２−オキサ−７−アザスピロ［３．５］ノナン−７−イル、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−２−イル、５−トリフルオロメチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−２−イル、４−トリフルオロ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−２−イル、２，３−ジヒドロイソインドール−１−オン−２−イル、１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−２−イル、３−アザビシクロ［３．２．０］ヘプタン−３−イルおよび６−（４−フルオロフェニル）−３−アザビシクロ［３．２．０］ヘプタン−３−イルからなる群から選択される基を表す請求項６から１０のうちのいずれか１項に記載のカルボキサミド化合物。
【請求項１２】
Ｒ３が、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルキル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル（言及した最後の２個の基のシクロアルキル部分は１、２、３もしくは４個の基Ｒ３ｂを有していても良い。）、
フェニルまたはフェニル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル（言及した最後の２個の基におけるフェニルは、置換されていないか、１、２もしくは３個の置換基Ｒ３ｃを有している。）
であり、
Ｒ３ｂが、部分的もしくは完全にハロゲン化されていても良いＣ１−Ｃ６−アルキル、
１、２もしくは３個の置換基Ｒ３ｃを有していても良いフェニル
からなる群から選択され、
Ｒ３ｃが、ハロゲン、ＯＨ、ＳＨ、ＮＯ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＣＨＯ、ＣＮ、ＮＨ２、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルチオ、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルキルチオ、ＣＯ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ＣＯ−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ＮＨ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ＮＨ−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−Ｃ６−アルキルおよびＳＯ２−Ｃ１−Ｃ６−アルキルから選択され；
ＲｐがＲ４とともに、式（ＣＨ２）ｓの二価基を形成しており、ｓが１、２もしくは３である請求項８に記載のカルボキサミド化合物。
【請求項１３】
式Ｙ１における部分Ａ−ＮＲ３Ｒ４が、アゼチジン−３−イル、ピロリジン−３−イル、１−メチルピロリジン−３−イル、ピペリジン−３−イル、１−メチルピペリジン−３−イル、ピペリジン−４−イル、１−メチルピペリジン−４−イル、１−エチルピペリジン−４−イル、１−プロピルピペリジン−４−イル、１−シクロプロピルピペリジン−４−イルおよび１−ベンジルピペリジン−４−イルからなる群から選択される基を表す請求項１２に記載のカルボキサミド化合物。
【請求項１４】
下記式Ｉａを有する請求項６から１３のうちのいずれか１項に記載のカルボキサミド化合物、該化合物の互変異体、該化合物の水和物、該化合物のプロドラッグおよび該化合物の医薬として好適な塩。
【化３】
2015512427.tif 000004
［式中、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびｎは請求項１から１４のうちのいずれか１項で定義の通りであり、
Ｒｐは水素、メチルもしくはエチルであり、または
ＲｐがＲ４とともに、式（ＣＨ２）ｓの二価基を形成しており、ｓは１、２もしくは３であり、
ｚは０、１もしくは２である。］
【請求項１５】
Ｙが式Ｙ２の基である請求項１から５のうちのいずれか１項に記載のカルボキサミド化合物。
【請求項１６】
前記部分Ａ１が単結合、ＣＨ２もしくはＣＨ２ＣＨ２であり、前記部分Ａ２がＣＨ２、ＣＨ２ＣＨ２もしくはＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２である請求項１５に記載のカルボキサミド化合物。
【請求項１７】
Ｒ５が、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルキル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル（言及した最後の２個の基のシクロアルキル部分が、１、２、３もしくは４個の基Ｒ３ｂを有していても良い。）、
フェニル、フェニル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル（言及した最後の２個の基におけるフェニルが置換されていないか、１、２もしくは３個の置換基Ｒ３ｃを有している。）、または
基ＣＯＯＲｂ１
であり、
Ｒ３ｂが、部分的もしくは完全にハロゲン化されていても良いＣ１−Ｃ６−アルキル、
１、２もしくは３個の置換基Ｒ３ｃを有していても良いフェニル
からなる群から選択され、
Ｒ３ｃが、ハロゲン、ＯＨ、ＳＨ、ＮＯ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＣＨＯ、ＣＮ、ＮＨ２、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルチオ、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルキルチオ、ＣＯ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ＣＯ−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ＮＨ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ＮＨ−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−Ｃ６−アルキルおよびＳＯ２−Ｃ１−Ｃ６−アルキルから選択され；
Ｒｂ１が、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、フェニルおよびフェニル−Ｃ１−Ｃ４−アルキルからなる群から選択され、言及した最後の２個の基におけるフェニルが置換されていないか、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシおよびＣ１−Ｃ６−ハロアルキルからなる群から選択される１、２もしくは３個の置換基Ｒ１ｄを有している請求項１５または１６のうちのいずれか１項に記載のカルボキサミド化合物。
【請求項１８】
前記式Ｙ２の基が、４，５，６，７−テトラヒドロピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−２−イル、６−（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）−４，５，６，７−テトラヒドロピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−２−イル、６−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）−４，５，６，７−テトラヒドロピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−２−イル、６−ベンジル−４，５，６，７−テトラヒドロピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−２−イル、６−シクロプロピルメチル−４，５，６，７−テトラヒドロピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−２−イル、４，５，６，７−テトラヒドロピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−２−イル、５−（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）−４，５，６，７−テトラヒドロピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−２−イル、５−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）−４，５，６，７−テトラヒドロピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−２−イル、５−ベンジル−４，５，６，７−テトラヒドロピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−２−イル、５−シクロプロピルメチル−４，５，６，７−テトラヒドロピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−２−イル、２，４，５，６−テトラヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−２−イル、５−（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）−２，４，５，６−テトラヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−２−イル、５−ベンジル−２，４，５，６−テトラヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−２−イル、５−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）−２，４，５，６−テトラヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−２−イル、４，５，６，７−テトラヒドロピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−２−イル、５−（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）−４，５，６，７−テトラヒドロピラゾロ［４，３−ｂ］ピリジン−２−イル、５−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）−４，５，６，７−テトラヒドロピラゾロ［４，３−ｂ］ピリジン−２−イル、５−ベンジル−４，５，６，７−テトラヒドロピラゾロ［４，３−ｂ］ピリジン−２−イルおよび５−シクロプロピルメチル−４，５，６，７−テトラヒドロピラゾロ［４，３−ｂ］ピリジン−２−イルからなる群から選択される請求項１５から１７のうちのいずれか１項に記載のカルボキサミド化合物。
【請求項１９】
下記式Ｉｂを有する請求項１から５および１５から１８のうちのいずれか１項に記載のカルボキサミド化合物、該化合物の互変異体、該化合物の水和物、該化合物のプロドラッグおよび該化合物の医薬として好適な塩。
【化４】
2015512427.tif 000005
［式中、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ５およびｎは上記で定義の通りであり、
Ａ１は（ＣＨ２）ｑであり、ｑは０、１もしくは２であり；
Ａ２は（ＣＨ２）ｒであり、ｒは１、２もしくは３であり；
ｑ＋ｒは１、２もしくは３である。］
【請求項２０】
Ｎ−（４−アミノ−３，４−ジオキソ−１−フェニルブタン−２−イル）−２−（３−（モルホリノメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド；
Ｎ−（４−アミノ−３，４−ジオキソ−１−フェニルブタン−２−イル）−２−（３−（（２，６−ジメチルモルホリノ）メチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド；
Ｎ−（４−アミノ−３，４−ジオキソ−１−フェニルブタン−２−イル）−２−（３−（（シス−２，６−ジメチルモルホリノ）メチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド；
Ｎ−（４−アミノ−３，４−ジオキソ−１−フェニルブタン−２−イル）−２−（３−（（トランス−２，６−ジメチルモルホリノ）メチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド；
Ｎ−（４−アミノ−３，４−ジオキソ−１−フェニルブタン−２−イル）−２−（３−（（４，４−ジフルオロピペリジン−１−イル）メチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド；
Ｎ−（４−アミノ−３，４−ジオキソ−１−フェニルブタン−２−イル）−２−（５−ベンジル−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−２−イル）ニコチンアミド；
Ｎ−（４−アミノ−３，４−ジオキソ−１−フェニルブタン−２−イル）−２−（３−（（４−フェニルピペリジン−１−イル）メチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド；
２−（３−（（２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサジン−４（３Ｈ）−イル）メチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−Ｎ−（４−アミノ−３，４−ジオキソ−１−フェニルブタン−２−イル）ニコチンアミド；
Ｎ−（４−アミノ−３，４−ジオキソ−１−フェニルブタン−２−イル）−２−（３−（ピペリジン−１−イルメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド；
２−（３−（（２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサジン−４（３Ｈ，４ａＨ，５Ｈ，６Ｈ，７Ｈ，８Ｈ，８ａＨ）−イル）メチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−Ｎ−（４−アミノ−３，４−ジオキソ−１−フェニルブタン−２−イル）ニコチンアミド；
２−（３−（（２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサジン−４（３Ｈ，４ａＨＳ，５Ｈ，６Ｈ，７Ｈ，８Ｈ，８ａＨＳ）−イル）メチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−Ｎ−（４−アミノ−３，４−ジオキソ−１−フェニルブタン−２−イル）ニコチンアミド；
２−（３−（（２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサジン−４（３Ｈ，４ａＨＳ，５Ｈ，６Ｈ，７Ｈ，８Ｈ，８ａＨＲ）−イル）メチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−Ｎ−（４−アミノ−３，４−ジオキソ−１−フェニルブタン−２−イル）ニコチンアミド；
Ｎ−（４−アミノ−３，４−ジオキソ−１−フェニルブタン−２−イル）−２−（３−（（２−フェニルモルホリノ）メチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド；
Ｎ−（４−アミノ−３，４−ジオキソ−１−フェニルブタン−２−イル）−２−（３−（ピロリジン−１−イルメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド；
Ｎ−（４−アミノ−３，４−ジオキソ−１−フェニルブタン−２−イル）−２−（３−（アゼチジン−１−イルメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド；
Ｎ−（４−アミノ−３，４−ジオキソ−１−フェニルブタン−２−イル）−２−（３−（（４−（トリフルオロメチル）ピペリジン−１−イル）メチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド；
Ｎ−（４−アミノ−３，４−ジオキソ−１−フェニル−２−ブタニル）−２−｛３−［（５，５−ジフルオロヘキサヒドロシクロペンタ［ｃ］ピロール−２（１Ｈ）−イル）メチル］−１Ｈ−ピラゾール−１−イル｝ニコチンアミド；
Ｎ−（４−アミノ−３，４−ジオキソ−１−フェニルブタン−２−イル）−２−（３−（（ジヒドロ−１Ｈ−フロ［３，４−ｃ］ピロール−５（３Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）メチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド；
Ｎ−（４−アミノ−３，４−ジオキソ−１−フェニルブタン−２−イル）−２−（３−（インドリン−１−イルメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド；
Ｎ−（４−アミノ−３，４−ジオキソ−１−フェニルブタン−２−イル）−２−（３−（（メチル（フェニル）アミノ）メチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド；
Ｎ−（４−アミノ−３，４−ジオキソ−１−フェニル−２−ブタニル）−２−［３−（２−オキサ−７−アザスピロ［３．５］ノン−７−イルメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ニコチンアミド；
Ｎ−（４−アミノ−３，４−ジオキソ−１−フェニル−２−ブタニル）−２−｛３−［（ジエチルアミノ）メチル］−１Ｈ−ピラゾール−１−イル｝ニコチンアミド；
Ｎ−（４−アミノ−３，４−ジオキソ−１−フェニルブタン−２−イル）−２−（３−（イソインドリン−２−イルメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド；
Ｎ−（４−アミノ−３，４−ジオキソ−１−フェニル−２−ブタニル）−２−（３−｛［シクロヘキシル（メチル）アミノ］メチル｝−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド；
Ｎ−（４−アミノ−３，４−ジオキソ−１−フェニル−２−ブタニル）−２−（３−｛［ベンジル（メチル）アミノ］メチル｝−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド；
Ｎ−（４−アミノ−３，４−ジオキソ−１−フェニル−２−ブタニル）−２−［３−（３，４−ジヒドロ−２（１Ｈ）−イソキノリニルメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ニコチンアミド；
Ｎ−（４−アミノ−３，４−ジオキソ−１−フェニルブタン−２−イル）−２−（３−（（４−ｔｅｒｔ−ブチルピペリジン−１−イル）メチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド；
Ｎ−（４−アミノ−３，４−ジオキソ−１−フェニルブタン−２−イル）−２−（３−（（４−メチルピペリジン−１−イル）メチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド；
Ｎ−（４−アミノ−３，４−ジオキソ−１−フェニルブタン−２−イル）−２−（３−（（メチル（（４−（トリフルオロメチル）シクロヘキシル）メチル）アミノ）メチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド；
Ｎ−（４−アミノ−３，４−ジオキソ−１−フェニルブタン−２−イル）−２−（３−（（シクロプロピル（メチル）アミノ）メチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド；
Ｎ−（４−アミノ−３，４−ジオキソ−１−フェニル−２−ブタニル）−２−（３−｛［（６Ｒ）−６−（４−フルオロフェニル）−３−アザビシクロ［３．２．０］ヘプト−３−イル］メチル｝−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド；
Ｎ−（４−アミノ−３，４−ジオキソ−１−フェニルブタン−２−イル）−２−（３−（（フェニルアミノ）メチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド；
Ｎ−（４−アミノ−３，４−ジオキソ−１−フェニル−２−ブタニル）−２−｛３−［（３−フェニル−１−ピロリジニル）メチル］−１Ｈ−ピラゾール−１−イル｝ニコチンアミド；
Ｎ−（４−アミノ−３，４−ジオキソ−１−フェニル−２−ブタニル）−２−（３−｛［５−（トリフルオロメチル）−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル］メチル｝−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド；
Ｎ−（４−アミノ−３，４−ジオキソ−１−フェニル−２−ブタニル）−２−｛３−［（５−フルオロ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）メチル］−１Ｈ−ピラゾール−１−イル｝ニコチンアミド；
Ｎ−（４−アミノ−３，４−ジオキソ−１−フェニル−２−ブタニル）−２−｛３−［（４−フェニル−１−ピペラジニル）メチル］−１Ｈ−ピラゾール−１−イル｝ニコチンアミド；
Ｎ−（４−アミノ−３，４−ジオキソ−１−フェニル−２−ブタニル）−２−｛３−［（４−フルオロ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）メチル］−１Ｈ−ピラゾール−１−イル｝ニコチンアミド；
Ｎ−（４−アミノ−３，４−ジオキソ−１−フェニル−２−ブタニル）−２−｛３−［（１，１−ジオキシド−４−チオモルホリニル）メチル］−１Ｈ−ピラゾール−１−イル｝ニコチンアミド；
Ｎ−（４−アミノ−３，４−ジオキソ−１−フェニル−２−ブタニル）−２−｛３−［１−（１，３−ジヒドロ−２Ｈイソインドール−２−イル）エチル］−１Ｈ−ピラゾール−１−イル｝ニコチンアミド；
Ｎ−（４−アミノ−３，４−ジオキソ−１−フェニル−２−ブタニル）−２−｛３−［（１−オキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）メチル］−１Ｈ−ピラゾール−１−イル｝ニコチンアミド；
Ｎ−（１−アミノ−１，２−ジオキソ−３−ヘプタニル）−２−［３−（１−ピペリジニルメチル）−１Ｈピラゾール−１−イル］ニコチンアミド；
Ｎ−（１−アミノ−１，２−ジオキソ−３−ヘプタニル）−２−｛３−［（４，４−ジフルオロ−１−ピペリジニル）メチル］−１Ｈ−ピラゾール−１−イル｝ニコチンアミド；
Ｎ−（１−アミノ−１，２−ジオキソ−３−ヘプタニル）−２−［３−（１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イルメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ニコチンアミド；
Ｎ−（４−アミノ−３，４−ジオキソ−１−フェニル−２−ブタニル）−２−（５−ベンジル−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−２−イル）ニコチンアミド；
Ｎ−（４−アミノ−３，４−ジオキソ−１−フェニル−２−ブタニル）−２−［５−（シクロプロピルメチル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−２−イル］ニコチンアミド；
Ｎ−（４−アミノ−３，４−ジオキソ−１−フェニル−２−ブタニル）−２−（４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−２−イル）ニコチンアミド；
２−（３−（４−アミノ−３，４−ジオキソ−１−フェニルブタン−２−イルカルバモイル）ピリジン−２−イル）−４，６−ジヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−５（２Ｈ）−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル；
Ｎ−（４−アミノ−３，４−ジオキソ−１−フェニル−２−ブタニル）−２−（５，６−ジヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−２（４Ｈ）−イル）ニコチンアミド；
２−（３−（４−アミノ−３，４−ジオキソ−１−フェニルブタン−２−イルカルバモイル）ピリジン−２−イル）−２，４，５，７−テトラヒドロ−６Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル；
Ｎ−（４−アミノ−３，４−ジオキソ−１−フェニル−２−ブタニル）−２−（４，５，６，７−テトラヒドロ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−２−イル）ニコチンアミド；
２−（３−（４−アミノ−３，４−ジオキソ−１−フェニルブタン−２−イルカルバモイル）ピリジン−２−イル）−２，５，６，７−テトラヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｂ］ピリジン−４−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル；
Ｎ−（４−アミノ−３，４−ジオキソ−１−フェニル−２−ブタニル）−２−（４，５，６，７−テトラヒドロ−ピラゾロ［４，３−ｂ］ピリジン−２−イル）ニコチンアミド；
Ｎ−（４−アミノ−３，４−ジオキソ−１−フェニル−２−ブタニル）−２−（４−ベンジル−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｂ］ピリジン−２−イル）ニコチンアミド；
Ｎ−（４−アミノ−３，４−ジオキソ−１−フェニル−２−ブタニル）−２−［３−（１−メチル−４−ピペリジニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ニコチンアミド；
Ｎ−（４−アミノ−３，４−ジオキソ−１−フェニル−２−ブタニル）−２−（６−エチル−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−２−イル）ニコチンアミド；
からなる群から選択される請求項１に記載のカルボキサミド化合物、該化合物の互変異体、該化合物の水和物、該化合物のプロドラッグおよび該化合物の医薬として好適な塩。
【請求項２１】
基Ｒ１を有する炭素原子でＳ配置を有する請求項１から２０のうちのいずれか１項に記載のカルボキサミド化合物。
【請求項２２】
治療法で使用される請求項１から２１のうちのいずれか１項に記載のカルボキサミド化合物。
【請求項２３】
少なくとも一つの請求項１から２１のうちのいずれか１項に記載のカルボキサミド化合物および担体を含む医薬組成物。
【請求項２４】
高いカルパイン活性に関連する障害、機能障害または状態の治療のための請求項１から２１のうちのいずれか１項に記載のカルボキサミド化合物。
【請求項２５】
神経変性性の障害または機能障害の治療のための請求項１から２１のうちのいずれか１項に記載のカルボキサミド化合物。
【請求項２６】
慢性脳供給欠乏、虚血または外傷の結果として生じる神経変性障害が関与する、請求項１から２１のうちのいずれか１項に記載のカルボキサミド化合物。
【請求項２７】
アルツハイマー病、パーキンソン病、筋委縮性側索硬化症およびハンチントン病の治療のための請求項１から２１のうちのいずれか１項に記載のカルボキサミド化合物。
【請求項２８】
多発性硬化症および随伴する神経系への損傷の治療のための請求項１から２１のうちのいずれか１項に記載のカルボキサミド化合物。
【請求項２９】
癲癇の治療のための請求項１から２１のうちのいずれか１項に記載のカルボキサミド化合物。
【請求項３０】
疼痛の治療のための請求項１から２１のうちのいずれか１項に記載のカルボキサミド化合物。
【請求項３１】
心臓虚血後の心臓損傷、骨格筋損傷、筋ジストロフィー、平滑筋細胞の増殖によって生じる損傷、冠動脈血管痙攣、脳血管痙攣、黄斑変性、眼球の白内障、または血管形成術後の血管の再狭窄の治療のための請求項１から２１のうちのいずれか１項に記載のカルボキサミド化合物。
【請求項３２】
腎臓に対する損傷または慢性腎臓疾患の治療のための請求項１から２１のうちのいずれか１項に記載のカルボキサミド化合物。
【請求項３３】
腫瘍およびそれの転移の化学療法のための請求項１から２１のうちのいずれか１項に記載のカルボキサミド化合物。
【請求項３４】
ＨＩＶ患者の治療のための請求項１から２１のうちのいずれか１項に記載のカルボキサミド化合物。
【請求項３５】
高いインターロイキン−Ｉ、ＴＮＦもしくはＡβレベル関連の障害または機能障害の治療のための請求項１から２１のうちのいずれか１項に記載のカルボキサミド化合物。
【請求項３６】
マラリアまたはトキソプラスマ症などの原虫感染関連の障害または機能障害の治療のための請求項１から２１のうちのいずれか１項に記載のカルボキサミド化合物。
【請求項３７】
請求項２４から３６のうちのいずれか１項に記載の疾患、状態もしくは機能障害の治療のために、有効量の少なくとも一つの請求項１から２１のうちのいずれか１項に記載の化合物を投与することによる、処置を必要とする哺乳動物の治療的および／または予防的処置方法。
【請求項３８】
請求項２４から３６のうちのいずれか１項に記載の疾患、状態もしくは機能障害の治療のための医薬を製造するための請求項１から２１のうちのいずれか１項に記載のカルボキサミド化合物の使用。