(57)【特許請求の範囲】
【請求項１】
活性物質がトロキセルチン、炭酸カルシウム、燐酸カルシウム、アルギニンアスパラギン酸、アルギニングルタミン酸、アモキシシリン、炭酸カルシウムと炭酸マグネシウムの配合物および水酸化アルミニウムと水酸化マグネシウムの配合物からなる群から選択される咀嚼可錠剤において、ココア粉末を、錠剤全体に対する割合を１４〜５０重量％として、風味マスキング剤および圧縮剤として使用する方法。
【請求項２】
ココア粉末の割合が錠剤全体の１４〜３０重量％である、請求項１に記載の方法。
【請求項３】
錠剤が粒子サイズ２５〜７５ミクロンのココア粉末を含む、請求項１または２に記載の方法。
【請求項４】
活性物質がトロキセルチンであって、ココア粉末の割合が錠剤全体の２４．１重量％である、請求項１に記載の方法。
【請求項５】
活性物質が炭酸カルシウムであって、ココア粉末の割合が錠剤全体の１４．２重量％である、請求項１に記載の方法。
【請求項６】
活性物質がアモキシシリンであって、ココア粉末の割合が錠剤全体の２８．５重量％である、請求項１に記載の方法。
【請求項７】
活性物質が燐酸カルシウムであって、ココア粉末の割合が錠剤全体の１８．２重量％である、請求項１に記載の方法。
【請求項８】
活性物質がアルギニンアスパラギン酸であって、ココア粉末の割合が錠剤全体の２８重量％である、請求項１に記載の方法。
【請求項９】
活性物質が炭酸カルシウム及び炭酸マグネシウムであって、ココア粉末の割合が錠剤全体の２２．５重量％である、請求項１に記載の方法。
【請求項１０】
活性物質が水酸化アルミニウム及び水酸化マグネシウムであって、ココア粉末の割合が錠剤全体の３４．３重量％である、請求項１に記載の方法。
【発明の詳細な説明】
本発明は、活性物質をトロキセルチン、炭酸カルシウム、燐酸カルシウム、アルギニンアスパラギン酸、アルギニングルタミン酸、アモキシシリン、炭酸カルシウムと炭酸マグネシウムの配合物および水酸化アルミニウムと水酸化マグネシウムの配合物からなる群から選択することを特徴とする咀嚼可錠剤の製造法に関する。
本発明はまた、活性物質をトロキセルチン、炭酸カルシウム、燐酸カルシウム、アルギニンアスパラギン酸、アルギニングルタミン酸、アモキシシリン、炭酸カルシウムと炭酸マグネシウムの配合物および水酸化アルミニウムと水酸化マグネシウムの配合物からなる群から選択することを特徴とする上記製造法によって得られる咀嚼可錠剤に関する。
上記の活性物質は不快な味および／または風味を呈することが知られている。そのため、これら物質を基剤とする錠剤は量および吸収の点で子供や高齢者に受け入れられにくいことから、この特殊性は不都合である。
この問題を解決するために、該活性物質を基剤とする錠剤をショ糖、蝋様物質、高分子材料、脂質または脂質混合物で被覆することが既に提案されている。
また、同様な問題を有する錠剤に香料、甘味料またはシトラスなどの蒸留精油を組み合わせることが提案されている。
これらの方法はいずれも完全に満足できる解決にはなっていない。
したがって、本発明の目的は、まず、従来技術の問題を解決して、上記活性物質を基剤として完全に満足できる咀嚼可錠剤を製造できるような方法を提供することである。
今、広範な研究の結果、本出願者らは、問題の活性物質が呈する味および／または不快風味に対するマスキング剤としてココア粉末を使用することによって該目的が達成されることを見出すことに成功した。
本出願者の最大の利得は、問題の活性物質の不快な味および／または風味に対するマスキング剤として使用したココア粉末が、十分な割合で用いられると圧縮剤の役割を有して、従来の圧縮剤の使用を不要にすることを意外にも見出したことである。なお、ココア粉末の歯垢の予防効果を有する経口組成物における使用は米国特許US-A-4 242 323によって既に公知である。
したがって、トロキセルチン、炭酸カルシウム、燐酸カルシウム、アルギニンアスパラギン酸、アルギニングルタミン酸、アモキシシリン、炭酸カルシウムと炭酸マグネシウムの配合物および水酸化アルミニウムと水酸化マグネシウムの配合物を基剤とする咀嚼可錠剤の製造のための本発明による方法は、従来の圧縮工程の前に、十分の割合のココア粉末を錠剤組成材料の混合物に配合すること、また、この割合は錠剤全体の約１〜５０重量％、好ましくは１４〜３０重量％であることを特徴とする。
該方法の有利な実施態様によると、ココア粉末の粒子サイズは２５〜７５ミクロンである。
まず、公知のように、咀嚼可錠剤の製造法は次のような工程からなる。
ココア粉末を活性物質および調製錠剤を形成する賦形剤と混合する
混合物の乾燥物含量が８０〜９５％になるように、とくに水またはアルコールで加湿する
加湿混合物を顆粒化する
得られる顆粒を乾燥する
顆粒サイズを整える
他の賦形剤（例えば、甘味剤、芳香剤および潤滑剤など）と混合する
最終混合物を圧縮する
本発明は、本発明による方法の有利な実施態様を示す以下の非限定実施例によって、よりよく理解されよう。
［実施例１］
炭酸カルシウムを基剤とする咀嚼可錠剤の製造
まず、１２５重量部の炭酸カルシウム、２５重量部のココア粉末、２０重量部のソルビトールおよび３重量部のポリビドンを混合する。
このようにして得られる混合物を２８部の精製水で加湿する。これによって８５〜８７％の乾燥物含量を有する加湿混合物が得られる。
このようにして得られる加湿混合物を、例えばメッシュ幅１．６ｍｍのグリッドを備えた振動造粒機で造粒する。
このようにして得られる顆粒を、とくにオーブン内で、約５０℃の温度で２％の相対湿度が得られるまで乾燥する。
このようにして得られる乾燥顆粒をメッシュ幅１ｍｍを有するグリッド上で整粒して、０．２重量部のアスパルテーム、１．４重量部のハシバミ実香料、１重量部のタルクおよび０．４重量部のステアリン酸マグネシウムと混合する。
得られる混合物を均質化する。
単位重量１７６０ｍｇおよび硬度８〜１０ｋｇを有する錠剤を、この均質化混合物から調製する。
次いで、錠剤を従来の方法で糖衣錠にする。被覆重量は約４９０ｍｇ／錠で、セラック、マルチトール、ゼラチン、バニリン、タルク、二酸化チタンおよび蜜蝋からなる。
被覆錠剤の組成
0004018135.tif 000002
［実施例２］
燐酸カルシウムを基剤とする咀嚼可錠剤の製造
まず、１６０重量部の燐酸カルシウム、４２重量部のココア粉末、１５重量部のソルビトールおよび５重量部のポリビドンを混合する。
このようにして得られる混合物を３０部の精製水で加湿する。これによって８８〜９０％の乾燥物含量を有する加湿混合物が得られる。
このようにして得られる加湿混合物を、例えばメッシュ幅１．６ｍｍのグリッドを備えた振動造粒機で造粒する。
このようにして得られる顆粒を、とくにオーブン内で、約５０℃の温度で２％の相対湿度が得られるまで乾燥する。
このようにして得られる乾燥顆粒をメッシュ幅１ｍｍを有するグリッド上で整粒して、１重量部のアスパルテーム、４重量部のオレンジ香料、２重量部のタルクおよび１重量部のステアリン酸マグネシウムと混合する。
得られる混合物を均質化する。
単位重量２３００ｍｇおよび硬度８〜１０ｋｇを有する錠剤を、この均質化混合物から調製する。
錠剤の組成
0004018135.tif 000003
［実施例３］
トロキセルチンを基剤とする咀嚼可錠剤の製造
まず、１００重量部のトロキセルチン、４０重量部のココア粉末および２０重量部のマンニトールを混合する。
このようにして得られる混合物を３８部のエタノール８０（ｖ／ｖ）で加湿する。これによって８０〜８２％の乾燥物含量を有する加湿混合物が得られる。
このようにして得られる加湿混合物を、例えばメッシュ幅１．６ｍｍのグリッドを備えた振動造粒機で造粒する。
このようにして得られる顆粒を、とくにオーブン内で、約５０℃の温度で２％の相対湿度が得られるまで乾燥する。
このようにして得られる乾燥顆粒をメッシュ幅１ｍｍを有するグリッド上で整粒して、０．６重量部のアスパルテーム、３重量部のオレンジ香料、１．６重量部のタルクおよび０．８重量部のステアリン酸マグネシウムと混合する。
得られる混合物を均質化する。
単位重量１６６０ｍｇおよび硬度８〜１０ｋｇを有する錠剤を、この均質化混合物から調製する。
錠剤の組成
0004018135.tif 000004
［実施例４］
アモキシシリンを基剤とする咀嚼可錠剤の製造
まず、１００重量部のアモキシシリン、４５．６重量部のココア粉末、４重量部の甘味剤、すなわちアスパルテーム、０．４重量部のコロイド状シリカ、１重量部のタルク、１重量部のステアリン酸マグネシウムおよび８重量部のマンダリンまたはウエストインディアン香料を混合する。
得られる混合物を均質化する。
単位重量１６００ｍｇおよび硬度６〜８ｋｇを有する錠剤、この均質化混合物から調製する。
錠剤の組成
0004018135.tif 000005
［実施例５］
アルギニンアスパラギン酸を基剤とする咀嚼可錠剤の製造
１００重量部のアルギニンアスパラギン酸、４３重量部のココア粉末、１．５重量部のポリビドン（粘度Ｋ＝３０）を混合する。
このようにして得られる混合物を１０部の精製水で加湿する。これによって９２〜９４％の乾燥物含量を有する加湿混合物が得られる。
このようにして得られる加湿混合物を、例えばメッシュ幅１．６ｍｍのグリッドを備えた振動造粒機で造粒する。
このようにして得られる顆粒を、とくにオーブン内で、約５０℃の温度で１％の相対湿度が得られるまで乾燥する。
このようにして得られる乾燥顆粒をメッシュ幅１ｍｍを有するグリッド上で整粒して、２重量部のアスパルテーム、１重量部のタルク、１重量部のステアリン酸マグネシウムおよび５重量部のコーヒー香料と混合する。
得られる混合物を均質化する。
単位重量１５３５ｍｇおよび硬度６〜８ｋｇを有する錠剤を、この均質化混合物から調製する。
錠剤の組成
0004018135.tif 000006
［実施例６］
炭酸カルシウムおよび炭酸マグネシウムを基剤とする咀嚼可錠剤の製造
４６重量部の炭酸カルシウム、１４重量部の炭酸マグネシウム、２５重量部のココア粉末、２０重量部のソルビトールおよび３重量部のポリビドンを混合する。
このようにして得られる混合物を２５部の精製水で加湿する。これによって８０〜８２％の乾燥物含量を有する加湿混合物が得られる。
このようにして得られる加湿混合物を、例えばメッシュ幅１．６ｍｍのグリッドを備えた振動造粒機で造粒する。
このようにして得られる顆粒を、とくにオーブン内で、約５０℃の温度で２％の相対湿度が得られるまで乾燥する。
このようにして得られる乾燥顆粒をメッシュ幅１ｍｍを有するグリッド上で整粒して、０．２重量部のアスパルテーム、１．４重量部のハシバミ実香料、１重量部のタルクおよび０．４重量部のステアリン酸マグネシウムと混合する。
得られる混合物を均質化する。
単位重量１１１０ｍｇおよび硬度８〜１０ｋｇを有する錠剤を、この均質化混合物から調製する。
次いで、錠剤を従来の方法で糖衣錠にする。被覆重量は約４９０ｍｇ／錠で、セラック、マルチトール、ゼラチン、バニリン、タルク、二酸化チタンおよび蜜蝋からなる。
錠剤の組成
0004018135.tif 000007
［実施例７］
水酸化アルミニウムおよび水酸化マグネシウムを基剤とする咀嚼可錠剤の製造
４０重量部の水酸化アルミニウム、４０重量部の水酸化マグネシウム、４５重量部のココア粉末および３重量部のポリビドンを混合する。
このようにして得られる混合物を１８部の精製水で加湿する。これによって８７〜８９％の乾燥物含量を有する加湿混合物が得られる。
このようにして得られる加湿混合物を、例えばメッシュ幅１．６ｍｍのグリッドを備えた振動造粒機で造粒する。
このようにして得られる顆粒を、とくにオーブン内で、約５０℃の温度で２％の相対湿度が得られるまで乾燥する。
このようにして得られる乾燥顆粒をメッシュ幅１ｍｍを有するグリッド上で整粒して、０．２重量部のアスパルテーム、１．４重量部のハシバミ実香料、１重量部のタルクおよび０．４重量部のステアリン酸マグネシウムと混合する。
得られる混合物を均質化する。
単位重量１３１０ｍｇおよび硬度７〜１０ｋｇを有する錠剤をこの均質化混合物から調整する。
次いで、錠剤を従来の方法で糖衣錠にする。被覆重量は約４９０ｍｇ／錠で、セラック、マルチトール、ゼラチン、バニリン、タルク、二酸化チタンおよび蜜蝋からなる。
錠剤の組成
0004018135.tif 000008