【手続補正書】
【提出日】平成28年10月24日(2016.10.24)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
次の式I
【化１】
2016507558.tif 000001
の化合物；および式II
【化２】
2016507558.tif 000002
の化合物
〔式中、Ｘはフェニル、ヘテロアリール環、Ｃ４−８シクロアルキル、Ｃ４−８シクロアルケニル、Ｃ４−９スピロシクロアルキル、Ｃ４−９スピロシクロアルケニル、Ｃ４−８オキサシクロアルキル、Ｃ４−８ジオキサシクロアルキル、Ｃ６−８オキサシクロアルケニル、Ｃ６−８ジオキサシクロアルケニル、Ｃ６シクロジアルケニル、Ｃ６オキサシクロジアルケニル、Ｃ６−９オキサスピロシクロアルキルおよびＣ６−９オキサスピロシクロアルケニル環からなる群から選択され；
さらに、ＸはＡで置換されており、ここで、Ａは−Ｈ、−ハロ、−ヒドロキシル、−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−６アルコキシ、−Ｃ１−６アルキル−Ｑ１、−アルキル置換Ｃ１−６アルキル−Ｑ１、−ＣＮ、−ＣＦ２Ｑ１、−ＮＲ２Ｒ２、−ＣＯＯＲ２および−ＣＯＮＲ２Ｒ２からなる群から選択される少なくとも１個のメンバーであり；
ここで、Ｑ１はアリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、−ＯＲ２、−ＣＯＯＲ３、−ＮＲ２Ｒ２、−ＳＯ２Ｒ７、−ＣＯＮＨＳＯ２Ｒ３および−ＣＯＮＨＳＯ２ＮＲ２Ｒ２からなる群から選択され；
Ｙは−ＣＯＯＲ２、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ２ＳＯ２Ｒ３、−Ｃ(Ｏ)ＮＨＳＯ２ＮＲ２Ｒ２、−ＮＲ２ＳＯ２Ｒ２、−ＳＯ２ＮＲ２Ｒ２、−Ｃ３−６シクロアルキル−ＣＯＯＲ２、−Ｃ２−６アルケニル−ＣＯＯＲ２、−Ｃ２−６アルキニル−ＣＯＯＲ２、−Ｃ１−６アルキル−ＣＯＯＲ２、−アルキル置換Ｃ１−６アルキル、−ＣＯＯＲ２、ＣＦ２−ＣＯＯＲ２、−ＮＨＣ(Ｏ)(ＣＨ２)ｎ−ＣＯＯＲ２、−ＳＯ２ＮＲ２Ｃ(Ｏ)Ｒ２、−テトラゾールおよび−ＣＯＮＨＯＨからなる群から選択され、
ここで、ｎは１〜６であり；
Ｒ１は次のものからなる群から選択され
【化３】
2016507558.tif 000003
Ｗは存在しないかあるいは−ＣＨ２または−ＣＯであり；
Ｚは−ＮＲ２８Ｒ２９、−ＯＲ３０、−ＣＯＯＲ２、−ＣＯＮＲ１８Ｒ１９、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から選択され；
Ｕは−ＮＲ２８Ｒ２９、−ＯＲ３０、−ＣＯＯＲ２、−ＣＯＮＲ１８Ｒ１９、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、アリールおよびヘテロアリールからなる群から選択され；
Ｒ２は−Ｈ、ベンジル、−Ｃ１−６アルキル、−アルキル置換Ｃ１−６アルキルおよび−アリール置換Ｃ１−６アルキルからなる群から選択され；
Ｒ３はベンジル、−Ｃ１−６アルキルまたは−アルキル置換Ｃ１−６アルキルであり；
Ｒ４は−Ｈ、−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−６アルキル−Ｃ(ＯＲ３)２−Ｃ３−６シクロアルキル、−Ｃ１−６置換アルキル、−Ｃ１−６アルキル−Ｃ３−６シクロアルキル、−Ｃ１−６アルキル−Ｑ２、−Ｃ１−６アルキル−Ｃ３−６シクロアルキル−Ｑ２、アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、−ＣＯＲ６、−ＣＯＣＯＲ６、−ＳＯ２Ｒ７、−ＳＯ２ＮＲ２Ｒ２、
【化４】
2016507558.tif 000004
からなる群から選択され、
ここで、Ｑ２はヘテロアリール、置換ヘテロアリール、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＦ３、−ＯＲ２、−ＣＯＯＲ２、−ＮＲ８Ｒ９、−ＣＯＮＲ１０Ｒ１１および−ＳＯ２Ｒ７からなる群から選択され；
Ｒ５は−Ｈ、−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ３−６シクロアルキル、−Ｃ１−６アルキル置換アルキル、−Ｃ１−６アルキル−ＮＲ８Ｒ９、−ＣＯＲ６、−ＣＯＣＯＲ６、−ＳＯ２Ｒ７および−ＳＯ２ＮＲ２Ｒ２からなる群から選択され；
ただし、ＷがＣＯであるときＲ４またはＲ５は−ＣＯＲ６または−ＣＯＣＯＲ６であってはならず；
さらに、ただし、Ｒ４またはＲ５の一方のみが−ＣＯＲ６、−ＣＯＣＯＲ６、−ＳＯ２Ｒ７および−ＳＯ２ＮＲ２Ｒ２からなる群から選択でき；
またはＷが存在しないかＣＨ２であるならば、Ｒ４およびＲ５は隣接するＮと一体となって
【化５】
2016507558.tif 000005
を形成してよく；
Ｒ６は−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−６アルキル置換アルキル、−Ｃ３−６シクロアルキル、−Ｃ３−６置換シクロアルキル−Ｑ３、−Ｃ１−６アルキル−Ｑ３、−Ｃ１−６アルキル置換アルキル−Ｑ３,−Ｃ３−６シクロアルキル−Ｑ３、アリール−Ｑ３、−ＮＲ１３Ｒ１４および−ＯＲ１５からなる群から選択され；
ここで、Ｑ３はアリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、−ＯＲ２、−ＣＯＯＲ２、−ＮＲ８Ｒ９、ＳＯ２Ｒ７、−ＣＯＮＨＳＯ２Ｒ３および−ＣＯＮＨＳＯ２ＮＲ２Ｒ２からなる群から選択され；
Ｒ７は−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−６置換アルキル、−Ｃ３−６シクロアルキル、−ＣＦ３、アリールおよびヘテロアリールからなる群から選択され；
Ｒ８およびＲ９は独立して−Ｈ、−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−６置換アルキル、アリール、ヘテロアリール、置換アリール、置換ヘテロアリール、−Ｃ１−６アルキル−Ｑ２および−ＣＯＯＲ３からなる群から選択され；
Ｒ８は−ＣＯＯＲ３であってもよく；
Ｒ８およびＲ９はまた独立して
【化６】
2016507558.tif 000006
からなる群から選択でき、
またはＲ８およびＲ９は隣接するＮと一体となって、
【化７】
2016507558.tif 000007
からなる群から選択される環を形成し；
Ｖは−ＣＲ２４Ｒ２５、−ＳＯ２、−Ｏおよび−ＮＲ１２からなる群から選択され；
Ｍは−ＣＨＲ２４Ｒ２５、−ＮＲ２６Ｒ２７、−ＳＯ２Ｒ７、−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ３および−ＯＨからなる群から選択され；
Ｒ１０およびＲ１１は独立して−Ｈ、−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−６置換アルキルおよび−Ｃ３−６シクロアルキルからなる群から選択され、
またはＲ１０およびＲ１１は隣接するＮと一体となって
【化８】
2016507558.tif 000008
のような環を形成し；
Ｒ１２は−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−６アルキル−ＯＨ；−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−６置換アルキル、−Ｃ３−６シクロアルキル、−ＣＯＲ７、−ＣＯＯＮＲ１８Ｒ１９、−ＳＯＲ７および−ＳＯＮＲ２０Ｒ２１からなる群から選択され；
Ｒ１３およびＲ１４は独立して−Ｈ、−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ３−６シクロアルキル、−Ｃ１−６置換アルキル、−Ｃ１−６アルキル−Ｑ４、−Ｃ１−６アルキル−Ｃ３−６シクロアルキル−Ｑ４、−Ｃ１−６置換アルキル−Ｑ４および
【化９】
2016507558.tif 000009
からなる群から選択され、
またはＲ１３およびＲ１４は隣接するＮと一体となって、
【化１０】
2016507558.tif 000010
からなる群から選択される環を形成し；
Ｒ１５は−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ３−６シクロアルキル、−Ｃ１−６置換アルキル、−Ｃ１−６アルキル−Ｑ４、−Ｃ１−６アルキル−Ｃ３−６シクロアルキル−Ｑ４および−Ｃ１−６置換アルキル−Ｑ４からなる群から選択され；
Ｑ４はヘテロアリール、置換ヘテロアリール、−ＮＲ２Ｒ２、−ＣＯＮＲ２Ｒ２、−ＣＯＯＲ２、−ＯＲ２および−ＳＯ２Ｒ３からなる群から選択され；
Ｒ１６は−Ｈ、−Ｃ１−６アルキル、−ＮＲ２Ｒ２および−ＣＯＯＲ３からなる群から選択され；
Ｒ１７は−Ｈ、−Ｃ１−６アルキル、−ＣＯＯＲ３およびアリールからなる群から選択され；
Ｒ１８およびＲ１９は独立してＨ、−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−６置換アルキルおよび−Ｃ１−６シクロアルキルからなる群から選択され；
Ｒ１８は−ＣＯＯＲ３であってもよく；
またはＲ１８およびＲ１９は隣接するＮと一体となって
【化１１】
2016507558.tif 000011
からなる群から選択される環を形成し；
Ｒ２０およびＲ２１は独立してＨ、−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−６置換アルキル、−Ｃ１−６アルキル−Ｑ５、−Ｃ１−６シクロアルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリールおよび置換ヘテロアリールからなる群から選択され、
Ｑ５はハロゲンおよびＳＯ２Ｒ３からなる群から選択され
Ｒ２４およびＲ２５は独立して−Ｈ、−Ｃ１−６アルキル、−アルキル置換Ｃ１−６アルキル、−ＳＯ２Ｒ３、−ＳＯ２ＮＲ２Ｒ２または−ＯＨ、−ＮＲ２Ｒ２、−ＮＲ２ＳＯ２Ｒ３、−ＮＲ２ＣＯＲ３および−ＮＲ２ＣＯＮＲ２Ｒ２からなる群から選択され；
ただし、Ｒ２４およびＲ２５の一方のみが−ＯＨ、−ＮＲ２Ｒ２、−ＮＲ２ＳＯ２Ｒ３、−ＮＲ２ＣＯＲ３および−ＮＲ２ＣＯＮＲ２Ｒ２からなる群から選択でき；
Ｒ２６およびＲ２７は独立して−Ｈ、−Ｃ１−６アルキル、−アルキル置換Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−３アルキルアリール、−Ｃ１−３アルキルヘテロアリール、−ＣＯ２Ｒ２および−ＳＯ２Ｒ７からなる群から選択され；
ただし、Ｒ２６およびＲ２７の一方のみが−ＣＯ２Ｒ２または−ＳＯ２Ｒ７からなる群から選択でき；
Ｒ２８およびＲ２９は独立して−Ｈ、−Ｃ１−６アルキル、−アルキル置換Ｃ１−６アルキル、−Ｃ３−６シクロアルキル、−Ｃ１−６アルキル−Ｑ６、−ＣＯＣ１−６アルキル−Ｑ６、−ＣＯＯＲ３；−ＣＯＣＦ３からなる群から選択され；
Ｒ２８はまた−ＣＯＯＲ３および−ＣＯＮＲ１８Ｒ１９からも選択でき；
またはＲ２８およびＲ２９は隣接するＮと一体となって、
【化１２】
2016507558.tif 000012
からなる群から選択される環を形成し；
Ｒ３０はＨ、−Ｃ１−６アルキル、−アルキル置換Ｃ１−６アルキル、−Ｃ３−６シクロアルキルおよび−Ｃ１−６アルキル−Ｑ６からなる群から選択され；
ここで、Ｑ６はＨ、−ＯＲ２、−ＣＯＯＲ２、−ＣＯＣＯＯＲ２および−ＮＲ３１Ｒ３２からなる群から選択され；
Ｒ３１およびＲ３２は独立して−Ｈ、−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−６置換アルキル、−Ｃ１−６置換アルキル−ＯＲ２および−ＣＯＲ３からなる群から選択され、
またはＲ３１およびＲ３２は隣接するＮと一体となって
【化１３】
2016507558.tif 000013
からなる群から選択される環を形成し；
Ｒ３３は−Ｈ、−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−６置換アルキルおよび−Ｃ１−６置換アルキル−Ｑ７からなる群から選択され、
ここで、Ｑ７は−ＣＯＯＲ２および−ＣＯＯＮＲ２Ｒ２からなる群から選択される。〕
からなる群から選択される、その薬学的に許容される塩を含む、化合物。
【請求項２】
Ｘがフェニルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ａが−Ｈである、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｙが−ＣＯＯＲ２である、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｙが−ＣＯＯＨである、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
次のものからなる群から選択される、その薬学的に許容される塩を含む、化合物。
【化１４】
2016507558.tif 000014
【化１５】
2016507558.tif 000015
【化１６】
2016507558.tif 000016
【化１７】
2016507558.tif 000017
【請求項７】
抗ウイルス有効量の、１種以上の請求項１に記載の化合物を、１種以上の薬学的に許容される担体、添加物または希釈剤と共に含む、医薬組成物。
【請求項８】
ＨＩＶによる感染処置に有用である、請求項７に記載の医薬組成物。
【請求項９】
ＨＩＶによる感染の処置に有用であり、さらに抗ウイルス有効量の(ａ)ＡＩＤＳ抗ウイルス剤；(ｂ)抗感染剤；(ｃ)免疫調節剤；および(ｄ)さらなるＨＩＶ進入阻害剤からなる群から選択されるＡＩＤＳ処置剤を含む、請求項７に記載の医薬組成物。
【請求項１０】
抗ウイルス有効量の、１種以上の請求項６に記載の化合物を、１種以上の薬学的に許容される担体、添加物または希釈剤と共に含む、医薬組成物。
【請求項１１】
ＨＩＶによる感染処置に有用である、請求項１０に記載の医薬組成物。
【請求項１２】
ＨＩＶによる感染の処置に有用であり、さらに抗ウイルス有効量の(ａ)ＡＩＤＳ抗ウイルス剤；(ｂ)抗感染剤；(ｃ)免疫調節剤；および(ｄ)さらなるＨＩＶ進入阻害剤からなる群から選択されるＡＩＤＳ処置剤を含む、請求項１０に記載の医薬組成物。