【手続補正書】
【提出日】平成28年3月8日(2016.3.8)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉの化合物:
【化１】
2015527363.tif 000001
（式中、
Ｒ１は、Ｈ、
【化２】
2015527363.tif 000002
ＣＨ２ＮＨ２、又はＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）（ＣＨ２）ｍＣＯ２Ｈであり；
Ｒ２は、Ｈ、
【化３】
2015527363.tif 000003
ＮＨ２、又はＮＨＣ（Ｏ）（ＣＨ２）ｍＣＯ２Ｈであり；
Ｒ３は、Ｈであり（但し、Ｒ１またはＲ２のいずれかはＨでなくてはならず、更に、Ｒ１及びＲ２は、全て同時にＨであってはならない）；
ｍは１、２、３、４、又は５であり；
ｎは１、２、３、４、又は５である。）
【請求項２】
Ｒ１は、Ｈ、
【化４】
2015527363.tif 000004
ＣＨ２ＮＨ２又はＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）（ＣＨ２）ｍＣＯ２Ｈであり；
Ｒ２は、Ｈ、
【化５】
2015527363.tif 000005
ＮＨ２又はＮＨＣ（Ｏ）（ＣＨ２）ｍＣＯ２Ｈであり
（但し、Ｒ１若しくはＲ２のいずれかはＨでなければならず、更に、Ｒ１及びＲ２の両方は、同時にＨであってはならない）；
Ｒ３は、Ｈであり；
ｍは１、２又は３であり；
ｎは１、２、３、４、又は５である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ１は、Ｈ、
【化６】
2015527363.tif 000006
ＣＨ２ＮＨ２又はＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）（ＣＨ２）ｍＣＯ２Ｈであり；
Ｒ２は、Ｈ、
【化７】
2015527363.tif 000007
ＮＨ２又はＮＨＣ（Ｏ）（ＣＨ２）ｍＣＯ２Ｈであり；
Ｒ３は、Ｈであり（但し、Ｒ１若しくはＲ２のいずれかはＨでなくてはならず、更に、Ｒ１及びＲ２の両方は、同時にＨであってはならない）；
ｍは１、２、３、４、又は５であり；
ｎは１、２、３、４、又は５である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ１は、Ｈ、
【化８】
2015527363.tif 000008
ＣＨ２ＮＨ２又はＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）（ＣＨ２）ｍＣＯ２Ｈであり；
Ｒ２は、Ｈ、
【化９】
2015527363.tif 000009
ＮＨ２又はＮＨＣ（Ｏ）（ＣＨ２）ｍＣＯ２Ｈであり
（但し、Ｒ１若しくはＲ２のいずれかはＨでなければならず、更に、Ｒ１及びＲ２の両方は、同時にＨであってはならない）；
Ｒ３は、Ｈであり；
ｍは１、２又は３であり；
ｎは１、２又は３である、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ１は、Ｈ、ＣＨ２ＮＨ２、又はＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）（ＣＨ２）ｍＣＯ２Ｈであり；
Ｒ２は、Ｈ、ＮＨ２、又はＮＨＣ（Ｏ）（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｈであり（但し、Ｒ１若しくはＲ２のいずれかはＨでなければならず、更に、Ｒ１及びＲ２の両方は、同時にＨであってはならない）；
ｍは１、２、又は３であり；
ｎは１、２、又は３である、請求項２に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ１は、Ｈ、ＣＨ２ＮＨ２、又はＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）（ＣＨ２）ｍＣＯ２Ｈであり；
Ｒ２は、Ｈ、ＮＨ２、又はＮＨＣ（Ｏ）（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｈであり（但し、Ｒ１若しくはＲ２のいずれかはＨでなければならず、更に、Ｒ１及びＲ２の両方は、同時にＨであってはならない）；
ｍは２であり；
ｎは２である、請求項２に記載の化合物。
【請求項７】
【化１０】
2015527363.tif 000010
からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
【化１１】
2015527363.tif 000011
である、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
【化１２】
2015527363.tif 000012
である、請求項７に記載の化合物。
【請求項１０】
請求項１に記載の化合物と、免疫原性担体とのコンジュゲート。
【請求項１１】
前記免疫原性担体はタンパク質である、請求項１０に記載のコンジュゲート。
【請求項１２】
前記タンパク質は、キーホールリンペットヘモシアニン、ウシサイログロブリン、又はオボアルブミンである、請求項１１に記載のコンジュゲート。
【請求項１３】
請求項２に記載の化合物と、免疫原性担体とのコンジュゲート。
【請求項１４】
請求項３に記載の化合物と、免疫原性担体とのコンジュゲート。
【請求項１５】
請求項４に記載の化合物と、免疫原性担体とのコンジュゲート。
【請求項１６】
前記化合物は、
【化１３】
2015527363.tif 000013
である、請求項１０に記載のコンジュゲート。
【請求項１７】
前記免疫原性担体はタンパク質である、請求項１６に記載のコンジュゲート。
【請求項１８】
前記タンパク質は、キーホールリンペットヘモシアニン、ウシサイログロブリン、又はオボアルブミンである、請求項１７に記載のコンジュゲート。
【請求項１９】
前記化合物は、
【化１４】
2015527363.tif 000014
である、請求項１０に記載の化合物。
【請求項２０】
前記免疫原性担体はタンパク質である、請求項１９に記載のコンジュゲート。
【請求項２１】
前記タンパク質は、キーホールリンペットヘモシアニン、ウシサイログロブリン、又はオボアルブミンである、請求項２０に記載のコンジュゲート。
【請求項２２】
前記化合物は、
【化１５】
2015527363.tif 000015
（式中、ｍは２又は３である）である、請求項１０に記載のコンジュゲート。
【請求項２３】
前記免疫原性担体はタンパク質である、請求項２２に記載のコンジュゲート。
【請求項２４】
前記タンパク質は、キーホールリンペットヘモシアニン、ウシサイログロブリン、又はオボアルブミンである、請求項２３に記載のコンジュゲート。
【請求項２５】
請求項１に記載の化合物と免疫原性担体とを接触させるプロセスによって生成される生成物。
【請求項２６】
前記免疫原性担体はタンパク質である、請求項２５に記載の生成物。
【請求項２７】
前記タンパク質は、キーホールリンペットヘモシアニン、ウシサイログロブリン、又はオボアルブミンである、請求項２６に記載の生成物。
【請求項２８】
請求項２に記載の化合物と免疫原性担体とを接触させるプロセスによって生成される生成物。
【請求項２９】
請求項３に記載の化合物と免疫原性担体とを接触させるプロセスによって生成される生成物。
【請求項３０】
請求項４に記載の化合物と免疫原性担体とを接触させるプロセスによって生成される生成物。
【請求項３１】
前記化合物は、
【化１６】
2015527363.tif 000016
である、請求項２５に記載の生成物。
【請求項３２】
前記化合物は、
【化１７】
2015527363.tif 000017
である、請求項２５に記載の生成物。
【請求項３３】
前記化合物は、
【化１８】
2015527363.tif 000018
（式中、ｍは２又は３である）である、請求項２５に記載の生成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０２５１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０２５１】
本明細書で引用される全文献は、参照として組み込まれる。前述の明細書は、説明を目的とした実施例ともに、本発明の原理を教示しているが、本発明の実施は、以下の請求の範囲及びその同等物の範囲内で通常の変形、適用及び／又は修正を包含するものである。
以下に、本願の当初の特許請求の範囲に記載された発明を付記する。
［１］
式Ｉの化合物、
【化１】
2015527363.tif 000019
（式中、
Ｒ1は、Ｈ、
【化２】
2015527363.tif 000020
ＣＨ2ＮＨ2、ＣＨ2ＮＨＣ（Ｏ）（ＣＨ2）mＣＯ2Ｈ、又はＺ−（Ｙ）p−Ｇであり；
Ｒ2は、Ｈ、
【化３】
2015527363.tif 000021
ＮＨ2、ＮＨＣ（Ｏ）（ＣＨ2）mＣＯ2Ｈ、又はＺ−（Ｙ）p−Ｇであり；
Ｒ3は、Ｈ、又はＷ−（Ｙ）p−Ｇであり（但し、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3のうちの２つはＨでなくてはならず、更に、Ｒ1、Ｒ2及びＲ3は、全て同時にＨであってはならない）；
ここで：
Ｚは：
−ＮＲ4−、−Ｏ−、−Ｓ−、−アルキル−、−アルコキシアルキル−、−アミノアルキル−、−チオアルキル−、−ヘテロアルキル−、アルキルカルボニル−、
【化４】
2015527363.tif 000022
からなる群から選択され；
Ｒ4は、Ｈ、アルキル基、シクロアルキル基、又は置換若しくは非置換アリール基であり；
ここで：
Ｗは：
−Ｃ（Ｏ）−、−アルキル−、−アルコキシアルキル−、−アミノアルキル−、−チオアルキル−、−ヘテロアルキル−、−アルキルカルボニル−、からなる群から選択され；
Ｙは有機スペーサ基であり；
Ｇは、担体と結合することができる官能性連結基であり；
ｐは０、又は１であり；
ｍは１、２、３、４、又は５であり；
ｎは１、２、３、４、又は５である）。
［２］
Ｒ1は、Ｈ、
【化５】
2015527363.tif 000023
ＣＨ2ＮＨ2、ＣＨ2ＮＨＣ（Ｏ）（ＣＨ2）mＣＯ2Ｈ、又はＺ−（Ｙ）p−Ｇであり；
Ｒ2は、Ｈ、
【化６】
2015527363.tif 000024
ＮＨ2、ＮＨＣ（Ｏ）（ＣＨ2）mＣＯ2Ｈ、又はＺ−（Ｙ）p−Ｇであり
（但し、Ｒ1若しくはＲ2のいずれかはＨでなければならず、更に、Ｒ1及びＲ2の両方は、同時にＨであってはならない）；
Ｒ3は、Ｈであり；
ここで：
Ｚは：
−ＮＲ4−、−Ｏ−、−Ｓ−、−アルキル−、−アルコキシアルキル−、−アミノアルキル−、−チオアルキル−、−ヘテロアルキル−、アルキルカルボニル−、
【化７】
2015527363.tif 000025
からなる群から選択され；
Ｒ4は、Ｈ、アルキル基、シクロアルキル基、又は置換若しくは非置換アリール基であり；
Ｙは有機スペーサ基であり；
Ｇは、担体と結合することができる官能性連結基であり；
ｐは０、又は１であり；
ｍは１、２、３、４、又は５であり；
ｎは１、２、３、４、又は５である、［１］に記載の化合物。
［３］
Ｒ1は、Ｈ、又はＣＨ2ＮＨ−（Ｙ）p−Ｇであり；
Ｒ2は、Ｈ、又はＮＨ−（Ｙ）p−Ｇであり；
Ｒ3は、Ｈであり（但し、Ｒ1若しくはＲ2のいずれかはＨでなくてはならず、更に、Ｒ1及びＲ2の両方は、同時にＨであってはならない）；
ここで：
Ｙは有機スペーサ基であり；
Ｇは、担体と結合することができる官能性連結基であり；
ｐは１である、［１］に記載の化合物。
［４］
Ｒ1は、Ｈ、
【化８】
2015527363.tif 000026
ＣＨ2ＮＨ2、ＣＨ2ＮＨＣ（Ｏ）（ＣＨ2）mＣＯ2Ｈであり；
Ｒ2は、Ｈ、
【化９】
2015527363.tif 000027
ＮＨ2、ＮＨＣ（Ｏ）（ＣＨ2）mＣＯ2Ｈであり
（但し、Ｒ1若しくはＲ2のいずれかはＨでなければならず、更に、Ｒ1及びＲ2の両方は、同時にＨであってはならない）；
Ｒ3は、Ｈであり；
ｍは１、２、３、４、又は５であり；
ｎは１、２、３、４、又は５である、［１］に記載の化合物。
［５］
Ｒ1は、Ｈ、ＣＨ2ＮＨ2、又はＣＨ2ＮＨＣ（Ｏ）（ＣＨ2）mＣＯ2Ｈであり；
Ｒ2は、Ｈ、ＮＨ2、又はＮＨＣ（Ｏ）（ＣＨ2）nＣＯ2Ｈであり（但し、Ｒ1若しくはＲ2のいずれかはＨでなければならず、更に、Ｒ1及びＲ2の両方は、同時にＨであってはならない）；
ｍは１、２、又は３であり；
ｎは１、２、又は３である、［２］に記載の化合物。
［６］
Ｒ1は、Ｈ、ＣＨ2ＮＨ2、又はＣＨ2ＮＨＣ（Ｏ）（ＣＨ2）mＣＯ2Ｈであり；
Ｒ2は、Ｈ、ＮＨ2、又はＮＨＣ（Ｏ）（ＣＨ2）nＣＯ2Ｈであり（但し、Ｒ1若しくはＲ2のいずれかはＨでなければならず、更に、Ｒ1及びＲ2の両方は、同時にＨであってはならない）；
ｍは２であり；
ｎは２である、［２］に記載の化合物。
［７］
【化１０】
2015527363.tif 000028
からなる群から選択される、［１］に記載の化合物。
［８］
【化１１】
2015527363.tif 000029
である、［７］に記載の化合物。
［９］
【化１２】
2015527363.tif 000030
である、［７］に記載の化合物。
［１０］
［１］に記載の化合物と、免疫原性担体とのコンジュゲート。
［１１］
前記免疫原性担体はタンパク質である、［１０］に記載のコンジュゲート。
［１２］
前記タンパク質は、キーホールリンペットヘモシアニン、ウシサイログロブリン、又はオボアルブミンである、［１１］に記載のコンジュゲート。
［１３］
［２］に記載の化合物と、免疫原性担体とのコンジュゲート。
［１４］
［３］に記載の化合物と、免疫原性担体とのコンジュゲート。
［１５］
［４］に記載の化合物と、免疫原性担体とのコンジュゲート。
［１６］
前記化合物は、
【化１３】
2015527363.tif 000031
である、［１０］に記載のコンジュゲート。
［１７］
前記免疫原性担体はタンパク質である、［１６］に記載のコンジュゲート。
［１８］
前記タンパク質は、キーホールリンペットヘモシアニン、ウシサイログロブリン、又はオボアルブミンである、［１７］に記載のコンジュゲート。
［１９］
前記化合物は、
【化１４】
2015527363.tif 000032
である、［１０］に記載の化合物。
［２０］
前記免疫原性担体はタンパク質である、［１９］に記載のコンジュゲート。
［２１］
前記タンパク質は、キーホールリンペットヘモシアニン、ウシサイログロブリン、又はオボアルブミンである、［２０］に記載のコンジュゲート。
［２２］
前記化合物は、
【化１５】
2015527363.tif 000033
（式中、ｍは２又は３である）である、［１０］に記載のコンジュゲート。
［２３］
前記免疫原性担体はタンパク質である、［２２］に記載のコンジュゲート。
［２４］
前記タンパク質は、キーホールリンペットヘモシアニン、ウシサイログロブリン、又はオボアルブミンである、［２３］に記載のコンジュゲート。
［２５］
［１］に記載の化合物と免疫原性担体とを接触させるプロセスによって生成される生成物。
［２６］
前記免疫原性担体はタンパク質である、［２５］に記載の生成物。
［２７］
前記タンパク質は、キーホールリンペットヘモシアニン、ウシサイログロブリン、又はオボアルブミンである、［２６］に記載の生成物。
［２８］
［２］に記載の化合物と免疫原性担体とを接触させるプロセスによって生成される生成物。
［２９］
［３］に記載の化合物と免疫原性担体とを接触させるプロセスによって生成される生成物。
［３０］
［４］に記載の化合物と免疫原性担体とを接触させるプロセスによって生成される生成物。
［３１］
前記化合物は、
【化１６】
2015527363.tif 000034
である、［２５］に記載の生成物。
［３２］
前記化合物は、
【化１７】
2015527363.tif 000035
である、［２５］に記載の生成物。
［３３］
前記化合物は、
【化１８】
2015527363.tif 000036
（式中、ｍは２又は３である）である、［２５］に記載の生成物。