【手続補正書】
【提出日】平成28年10月12日(2016.10.12)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）又は式（Ｉａ）の化合物、それらの薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、多形体、立体異性体、互変異性体、プロドラッグ、Ｎ−オキシド、又は異性体であって：
【化１】
2016502973.tif 000001
式中、
Ｌは単結合、−ＣＲ１Ｒ２−、＞Ｃ＝Ｏ、又は＝ＣＲ１−であり；
Ｍは単結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、＞ＳＯ２、又は−Ｎ（Ｒ４）−であり；
ｍは０、１、又は２であり；
ｎは０、１、２、又は３であり；
但し、ｎが０である場合、Ｍは単結合であることを前提とし；
ｐは０、１、２、３、又は４であり；
但し、ｐが０である場合、Ｌは−ＣＲ１Ｒ２−又は＝ＣＲ１−であることを前提とし；
Ｘ１とＸ２は独立して、−ＯＨ、−ＯＲ８、又はＦから選択され；
Ｚは、＞Ｃ＝Ｏ、＞Ｃ＝Ｓ、又は＞ＳＯ２であり；
ＣｙｃＡは、随意に置換した３乃至１０員環の非芳香族炭素環であり、ここで、非芳香族炭素環の任意のオレフィン官能性は、酸素、硫黄、又は窒素の置換基に直接付けられず；
Ｒａ、Ｒｂ、及びＲｃは独立して、水素、フルオロ、クロロ、ブロモ、随意に置換したＣ１−Ｃ６アルキル、随意に置換したＣ３−Ｃ６シクロアルキル、随意に置換したヘテロシクリル、随意に置換したアリール、随意に置換したヘテロアリール、−ＯＨ、−ＯＲ１０、−ＮＲ４Ｒ５、及び−ＳＲ１０から成る群から選択され；
Ｒ１とＲ２は各々独立して、水素、フルオロ、クロロ、ブロモ、随意に置換したＣ１−Ｃ６アルキル、随意に置換したＣ３−Ｃ６シクロアルキル、−ＯＨ、−ＯＲ１０、−ＳＲ１０、及び−ＮＲ４Ｒ５から成る群から選択され、
或いは、共に得られたＲ１とＲ２は、オキソ、オキシム、又は、付けられる炭素で随意に置換した炭素環或いは随意に置換したヘテロ環を形成し；
Ｒ３は、水素、随意に置換したＣ１−Ｃ６アルキル、又は薬学的に許容可能なプロドラッグであり；
Ｒｄ、Ｒ４、及びＲ５は各々独立して、水素、−ＯＨ、−ＣＮ、随意に置換したＣ１−Ｃ６アルキル、随意に置換したアルコキシアルキル、随意に置換したヒドロキシアルキル、随意に置換したアミノアルキル、随意に置換したシクロアルキル、随意に置換したヘテロシクリル、随意に置換したアリール、随意に置換したヘテロアリール、随意に置換したシクロアルキルアルキル、随意に置換したヘテロシクリルアルキル、随意に置換したアラルキル、随意に置換したヘテロアラルキル、（ポリ−エチレングリコール）エチル、及び随意に置換したサッカライドから成る群から選択され；
或いは、共に得られたＲ４とＲ５は、付けられる窒素で随意に置換したヘテロ環を形成し；
各Ｒ８は独立して、随意に置換したＣ１−Ｃ６アルキル、随意に置換したＣ３−Ｃ６シクロアルキル、及び薬学的に許容可能なボロン酸エステル基から成る群から選択され；
各Ｒ１０は独立して、随意に置換したＣ１−Ｃ６アルキル、及び随意に置換したＣ３−Ｃ６シクロアルキルから成る群から選択され；
各Ｙは独立して、Ｃ、Ｎ、Ｏ、Ｓ、及びＰから成る群から選択された１−５０の非水素原子を含む基である
ことを特徴とする、化合物。
【請求項２】
Ｒａ、Ｒｂ、及びＲｃは独立して、水素、フルオロ、クロロ、随意に置換したＣ１−Ｃ６アルキル、随意に置換したＣ３−Ｃ６シクロアルキル、−ＯＨ、−ＯＲ１０、−ＮＲ４Ｒ５、及び−ＳＲ１０から成る群から選択される、ことを特徴とする請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒａ、Ｒｂ、及びＲｃは独立して、水素、フルオロ、又はクロロである、ことを特徴とする請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒａ、Ｒｂ、及びＲｃは水素である、ことを特徴とする請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ３は、水素、メチル、エチル、プロピル、ブチル、又はイソプロピルである、ことを特徴とする請求項１乃至４の何れか１項に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ３は水素である、ことを特徴とする請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
Ｘ１とＸ２は−ＯＨである、ことを特徴とする請求項１乃至６の何れか１項に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒｄは水素又はＣ１−Ｃ４−アルキルである、ことを特徴とする請求項１乃至７の何れか１項に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒｄは水素である、ことを特徴とする請求項１乃至８の何れか１項に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｚは＞Ｃ＝Ｏである、ことを特徴とする請求項１乃至９の何れか１項に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｌは−ＣＲ１Ｒ２−又は＝ＣＲ１−であり；
Ｍは−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ２−、又は−Ｎ（Ｒ４）−であり；
ｍは０又は１であり；及び
ｎは１又は２である
ことを特徴とする請求項１乃至１０の何れか１項に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｌは単結合、−ＣＲ１Ｒ２−、又は＝ＣＲ１−であり；
Ｍは単結合又は−Ｏ−であり；
ｍは０であり；及び
ｎは１又は２である
ことを特徴とする請求項１乃至１０の何れか１項に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｌは単結合又は＞Ｃ＝Ｏ−であり；
Ｍは単結合又は−Ｎ（Ｒ４）−であり；及び
ｍとｎは０である
ことを特徴とする請求項１乃至１０の何れか１項に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｌは単結合であり；
Ｍは単結合であり；及び
ｍ又はｎは１である
ことを特徴とする請求項１乃至１０の何れか１項に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｌは−ＣＲ１Ｒ２−又は＝ＣＲ１−であり；
Ｍは単結合であり；及び
ｍとｎは０である
ことを特徴とする請求項１乃至１０の何れか１項に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｌは−ＣＲ１Ｒ２−又は＝ＣＲ１−であり；
Ｍは単結合であり；及び
ｍ又はｎは１である
ことを特徴とする請求項１乃至１０の何れか１項に記載の化合物。
【請求項１７】
ＣｙｃＡは、シクロプロパン、シクロブタン、シクロペンタン、シクロヘキサン、シクロヘプタン、シクロオクタン、シクロペンテン、シクロヘキセン、シクロヘプテン、及びシクロオクテンから成る群から選択され、ここで、シクロペンテン、シクロヘキセン、シクロヘプテン、及びシクロオクテンのオレフィン官能性は、酸素、硫黄、又は窒素の置換基に直接付けられない、ことを特徴とする請求項１乃至１６の何れか１項に記載の化合物。
【請求項１８】
ＣｙｃＡは、シクロブタン、シクロペンタン、シクロヘキサン、又はシクロヘキセンであり、ここで、シクロヘキセンのオレフィン官能性は、酸素、硫黄、又は窒素の置換基に直接付けられない、ことを特徴とする請求項１７に記載の化合物。
【請求項１９】
ＣｙｃＡはシクロヘキサンである、ことを特徴とする請求項１８に記載の化合物。
【請求項２０】
ＣｙｃＡは、ビシクロ［３．３．０］オクタン、ビシクロ［４．３．０］ノナン、シス−デカリン、トランス−デカリン、ビシクロ［２．１．１］ヘキサン、ビシクロ［２．２．１］ヘプタン、ビシクロ［２．２．２］オクタン、ビシクロ［３．２．２］ノナン、及びビシクロ［３．３．２］デカンから成る群から選択される、ことを特徴とする請求項１乃至１６の何れか１項に記載の化合物。
【請求項２１】
各Ｙは、フルオロ、クロロ、ブロモ、随意に置換したＣ１−Ｃ６アルキル、随意に置換したＣ３−Ｃ６シクロアルキル、随意に置換したヘテロ環、随意に置換したアリール、随意に置換したヘテロアリール、＝Ｏ、−ＯＨ、−ＯＲ１０、−ＳＲ１０、−ＮＲ４Ｒ５、−（ＣＲ６Ｒ７）ｖＮＲ４Ｒ５、−（ＣＲ６Ｒ７）ｖＮＲ４（ＣＲ６Ｒ７）ｖＮＲ４Ｒ５、−ＮＲ４（ＣＲ６Ｒ７）ｖＲ６、−ＮＲ４（ＣＲ６Ｒ７）ｖＮＲ４Ｒ５、−ＮＲ４（ＣＲ６Ｒ７）ｖＮＲ４（ＣＲ６Ｒ７）ｖＮＲ４Ｒ５、−Ｏ（ＣＲ６Ｒ７）ｖＮＲ４Ｒ５、−Ｓ（Ｏ）０，１，２（ＣＲ６Ｒ７）ｖＮＲ４Ｒ５、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）（ＣＲ６Ｒ７）ｖＮＲ４Ｒ５、−（ＣＲ６Ｒ７）ｖＮ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）（ＣＲ６Ｒ７）ｖＮＲ４Ｒ５、−（ＣＲ６Ｒ７）ｖＮＲ４（ＣＲ６Ｒ７）ｖＮＲ４Ｒ５、−ＮＲ４（ＣＲ６Ｒ７）ｖＯＲ１０、−ＮＲ４（ＣＲ６Ｒ７）ｖＳ（Ｏ）０，１，２Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４（ＣＲ６Ｒ７）ｖＮＲ４Ｒ５、−Ｓ（Ｏ）０，１，２ＮＲ４（ＣＲ６Ｒ７）ｖＮＲ４Ｒ５、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＮＲ４（ＣＲ６Ｒ７）ｖＮＲ４Ｒ５、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ４（ＣＲ６Ｒ７）ｖＮＲ４Ｒ５、−ＮＲ５Ｃ（＝ＮＲ７）ＮＲ４（ＣＲ６Ｒ７）ｖＮＲ４Ｒ５、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ５）Ｒ６、−（ＣＲ６Ｒ７）ｖＮ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ５）Ｒ６、−ＮＲ４（ＣＲ６Ｒ７）ｖＮ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ５）Ｒ６、−Ｏ（ＣＲ６Ｒ７）ｖＮ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ５）Ｒ６、−Ｓ（Ｏ）０，１，２（ＣＲ６Ｒ７）ｖＮ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ５）Ｒ６、−（ＣＲ６Ｒ７）ｖＣ（＝ＮＲ５）ＮＲ４Ｒ５、−ＮＲ４（ＣＲ６Ｒ７）ｖＣ（＝ＮＲ５）ＮＲ４Ｒ５、−Ｏ（ＣＲ６Ｒ７）ｖＣ（＝ＮＲ５）ＮＲ４Ｒ５、−Ｓ（Ｏ）０，１，２（ＣＲ６Ｒ７）ｖＣ（＝ＮＲ５）ＮＲ４Ｒ５、−（ＣＲ６Ｒ７）ｖＮ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ５）ＮＲ４Ｒ５、−ＮＲ４（ＣＲ６Ｒ７）ｖＮ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ５）ＮＲ４Ｒ５、−Ｏ（ＣＲ６Ｒ７）ｖＮ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ５）ＮＲ４Ｒ５、−Ｓ（Ｏ）０，１，２（ＣＲ６Ｒ７）ｖＮ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ５）ＮＲ４Ｒ５、−ＮＲ４Ｃ（＝ＮＲ５）ＮＲ４Ｃ（＝ＮＲ５）ＮＲ４Ｒ５、−（ＣＲ６Ｒ７）ｖＣ（＝ＮＲ４）ＮＲ５Ｃ（＝ＮＲ４）ＮＲ４Ｒ５、−ＮＲ４（ＣＲ６Ｒ７）ｖＣ（＝ＮＲ４）ＮＲ５Ｃ（＝ＮＲ４）ＮＲ４Ｒ５、−ＮＲ４（ＣＲ６Ｒ７）ｖＮＲ４Ｃ（＝ＮＲ４）ＮＲ４Ｒ５、−Ｏ（ＣＲ６Ｒ７）ｖＣ（＝ＮＲ４）ＮＲ５Ｃ（＝ＮＲ４）ＮＲ４Ｒ５、−Ｓ（Ｏ）０，１，２（ＣＲ６Ｒ７）ｖＣ（＝ＮＲ４）ＮＲ５Ｃ（＝ＮＲ４）ＮＲ４Ｒ５、−ＮＲ４Ｃ（＝ＮＲ５）ＮＲ４Ｒ５、−Ｃ（＝ＮＲ４）ＮＲ４Ｒ５、−Ｃ（＝ＮＲ４）ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−ＮＲ４ＳＯ２Ｒ６、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−ＮＲ４Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５、−（ＣＲ６Ｒ７）ｖＣ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５、−ＳＯ２ＮＲ４Ｒ５、−ヘテロアリール−ＮＲ４Ｒ５、−ヘテロシクリル−ＮＲ４Ｒ５、−ヘテロアリール−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ５）ＮＲ４Ｒ５、−ヘテロシクリル−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ５）ＮＲ４Ｒ５、−Ｎ（Ｒ４）−ヘテロアリール−ＮＲ４Ｒ５、−Ｎ（Ｒ４）−ヘテロシクリル−ＮＲ４Ｒ５、−（ＣＲ６Ｒ７）ｖヘテロアリール−ＮＲ４Ｒ５、−（ＣＲ６Ｒ７）ｖヘテロシクリル−ＮＲ４Ｒ５、−（ＣＲ６Ｒ７）ｖヘテロアリール−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ５）ＮＲ４Ｒ５、−（ＣＲ６Ｒ７）ｖヘテロシクリル−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ５）ＮＲ４Ｒ５、−ＮＲ４（ＣＲ６Ｒ７）ｖヘテロシクリル−Ｃ（＝ＮＲ５）ＮＲ４Ｒ５−（ＣＲ６Ｒ７）ｖヘテロアリール、−（ＣＲ６Ｒ７）ｖヘテロシクリル、−Ｏ−ヘテロアリール、−Ｏ−ヘテロシクリル、−ＮＲ４（ＣＲ６Ｒ７）ｖヘテロアリール、−ＮＲ４（ＣＲ６Ｒ７）ｖヘテロシクリル、−Ｏ（ＣＲ６Ｒ７）ｖヘテロアリール、−Ｏ（ＣＲ６Ｒ７）ｖヘテロシクリル、−ＮＲ４（ＣＲ６Ｒ７）ｖＮＲ５−ヘテロアリール、−ＮＲ４（ＣＲ６Ｒ７）ｖＮＲ５−ヘテロシクリル、−Ｏ（ＣＲ６Ｒ７）ｖＮＲ５−ヘテロアリール、−Ｏ（ＣＲ６Ｒ７）ｖＮＲ５−ヘテロシクリル、−Ｏ（ＣＲ６Ｒ７）ｖＯ−ヘテロシクリル、−ＮＲ４Ｒ５Ｒ９＋Ｑ−、−（ＣＲ６Ｒ７）ｖＮＲ４Ｒ５Ｒ９＋Ｑ−、−ＮＲ４（ＣＲ６Ｒ７）ｖＮＲ４Ｒ５Ｒ９＋Ｑ−、−ＮＲ４Ｒ９＋（ＣＲ６Ｒ７）ｖＮＲ４Ｒ５Ｒ９＋Ｑ−２、−（ＣＲ６Ｒ７）ｖ（Ｔ）＋Ｑ−、及び−Ｏ（ＣＲ６Ｒ７）ｖＮＲ４Ｒ５Ｒ９＋Ｑ−から成る群から選択され；
ここで、
各Ｔは独立して、ピリジン−１−イル、ピリミジン−１−イル、及びチアゾール−３−イルから成る群から選択され；
各Ｑは独立して薬学的に許容可能なカウンターイオンであり；及び
各ｖは独立して１、２、３、又は４であり；
又は、それが付けられる炭素原子と共に得られたＹは、随意に置換したスピロ炭素環又は随意に置換したスピロヘテロ環を形成し；
又は、付けられる炭素原子と共に得られた２つのＹは、随意に置換した炭素環又は随意に置換したヘテロ環を形成し；
Ｒ６とＲ７は各々独立して、水素、フルオロ、クロロ、ブロモ、随意に置換したＣ１−Ｃ６アルキル、随意に置換したアルコキシアルキル、随意に置換したヒドロキシアルキル、随意に置換したＣ３−Ｃ６シクロアルキル、−ＯＨ、−ＯＲ１０、−ＳＲ１０、−ＮＲ４Ｒ５、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＲ５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５、−Ｃ（Ｎ＝Ｒ５）ＮＲ４Ｒ５−ＮＲ４ＳＯ２Ｒ５、随意に置換したヘテロシクリル、随意に置換したアリール、及び随意に置換したヘテロアリールから成る群から選択され；
又は、共に得られたＲ６とＲ７は、オキソ、オキシム、又は、付けられる炭素で随意に置換した炭素環又は随意に置換したヘテロ環を形成し；
各Ｒ９は独立して、随意に置換したＣ１−Ｃ６アルキルである
ことを特徴とする請求項１乃至２０の何れか１項に記載の化合物。
【請求項２２】
少なくとも１つのＹは、１−６の塩基性窒素原子を含む、ことを特徴とする請求項１乃至２１の何れか１項に記載の化合物。
【請求項２３】
少なくとも１つのＹは、１、２、又は３つの塩基性窒素原子を含む、ことを特徴とする請求項２２に記載の化合物。
【請求項２４】
少なくとも１つのＹは、２つの塩基性窒素原子を含む、ことを特徴とする請求項２３に記載の化合物。
【請求項２５】
塩基性窒素原子を含む少なくとも１つのＹは、随意に置換したＣ１−Ｃ６アルキル、随意に置換したＣ３−Ｃ６シクロアルキル、随意に置換したヘテロ環、随意に置換したアリール、随意に置換したヘテロアリール、−ＮＲ４Ｒ５、−（ＣＲ６Ｒ７）ｖ、−（ＣＲ６Ｒ７）ｖＮＲ４Ｒ５、−（ＣＲ６Ｒ７）ｖＮＲ４（ＣＲ６Ｒ７）ｖＮＲ４Ｒ５、−ＮＲ４（ＣＲ６Ｒ７）ｖＲ６、−ＮＲ４（ＣＲ６Ｒ７）ｖＮＲ４Ｒ５、−ＮＲ４（ＣＲ６Ｒ７）ｖＮＲ４（ＣＲ６Ｒ７）ｖＮＲ４Ｒ５、−Ｏ（ＣＲ６Ｒ７）ｖＮＲ４Ｒ５、−Ｓ（Ｏ）０，１，２（ＣＲ６Ｒ７）ｖＮＲ４Ｒ５、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）（ＣＲ６Ｒ７）ｖＮＲ４Ｒ５、−（ＣＲ６Ｒ７）ｖＮ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）（ＣＲ６Ｒ７）ｖＮＲ４Ｒ５、−（ＣＲ６Ｒ７）ｖＮＲ４（ＣＲ６Ｒ７）ｖＮＲ４Ｒ５、−ＮＲ４（ＣＲ６Ｒ７）ｖＯＲ１０、−ＮＲ４（ＣＲ６Ｒ７）ｖＳ（Ｏ）０，１，２Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４（ＣＲ６Ｒ７）ｖＮＲ４Ｒ５、−Ｓ（Ｏ）０，１，２ＮＲ４（ＣＲ６Ｒ７）ｖＮＲ４Ｒ５、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＮＲ４（ＣＲ６Ｒ７）ｖＮＲ４Ｒ５、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ４（ＣＲ６Ｒ７）ｖＮＲ４Ｒ５、−ＮＲ５Ｃ（＝ＮＲ７）ＮＲ４（ＣＲ６Ｒ７）ｖＮＲ４Ｒ５、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ５）Ｒ６、−（ＣＲ６Ｒ７）ｖＮ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ５）Ｒ６、−ＮＲ４（ＣＲ６Ｒ７）ｖＮ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ５）Ｒ６、−Ｏ（ＣＲ６Ｒ７）ｖＮ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ５）Ｒ６、−Ｓ（Ｏ）０，１，２（ＣＲ６Ｒ７）ｖＮ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ５）Ｒ６、−（ＣＲ６Ｒ７）ｖＣ（＝ＮＲ５）ＮＲ４Ｒ５、−ＮＲ４（ＣＲ６Ｒ７）ｖＣ（＝ＮＲ５）ＮＲ４Ｒ５、−Ｏ（ＣＲ６Ｒ７）ｖＣ（＝ＮＲ５）ＮＲ４Ｒ５、−Ｓ（Ｏ）０，１，２（ＣＲ６Ｒ７）ｖＣ（＝ＮＲ５）ＮＲ４Ｒ５、−（ＣＲ６Ｒ７）ｖＮ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ５）ＮＲ４Ｒ５、−ＮＲ４（ＣＲ６Ｒ７）ｖＮ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ５）ＮＲ４Ｒ５、−Ｏ（ＣＲ６Ｒ７）ｖＮ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ５）ＮＲ４Ｒ５、−Ｓ（Ｏ）０，１，２（ＣＲ６Ｒ７）ｖＮ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ５）ＮＲ４Ｒ５、−ＮＲ４Ｃ（＝ＮＲ５）ＮＲ４Ｃ（＝ＮＲ５）ＮＲ４Ｒ５、−（ＣＲ６Ｒ７）ｖＣ（＝ＮＲ４）ＮＲ５Ｃ（＝ＮＲ４）ＮＲ４Ｒ５、−ＮＲ４（ＣＲ６Ｒ７）ｖＣ（＝ＮＲ４）ＮＲ５Ｃ（＝ＮＲ４）ＮＲ４Ｒ５、−ＮＲ４（ＣＲ６Ｒ７）ｖＮＲ４Ｃ（＝ＮＲ４）ＮＲ４Ｒ５、−Ｏ（ＣＲ６Ｒ７）ｖＣ（＝ＮＲ４）ＮＲ５Ｃ（＝ＮＲ４）ＮＲ４Ｒ５、−Ｓ（Ｏ）０，１，２（ＣＲ６Ｒ７）ｖＣ（＝ＮＲ４）ＮＲ５Ｃ（＝ＮＲ４）ＮＲ４Ｒ５、−ＮＲ４Ｃ（＝ＮＲ５）ＮＲ４Ｒ５、−Ｃ（＝ＮＲ４）ＮＲ４Ｒ５、−Ｃ（＝ＮＲ４）ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−ＮＲ４ＳＯ２Ｒ６、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−ＮＲ４Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５、−（ＣＲ６Ｒ７）ｖＣ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５、−ＳＯ２ＮＲ４Ｒ５、−ヘテロアリール−ＮＲ４Ｒ５、−ヘテロシクリル−ＮＲ４Ｒ５、−ヘテロアリール−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ５）ＮＲ４Ｒ５、−ヘテロシクリル−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ５）ＮＲ４Ｒ５、−Ｎ（Ｒ４）−ヘテロアリール−ＮＲ４Ｒ５、−Ｎ（Ｒ４）−ヘテロシクリル−ＮＲ４Ｒ５、−（ＣＲ６Ｒ７）ｖヘテロアリール−ＮＲ４Ｒ５、−（ＣＲ６Ｒ７）ｖヘテロシクリル−ＮＲ４Ｒ５、−（ＣＲ６Ｒ７）ｖヘテロアリール−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ５）ＮＲ４Ｒ５、−（ＣＲ６Ｒ７）ｖヘテロシクリル−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ５）ＮＲ４Ｒ５、−ＮＲ４（ＣＲ６Ｒ７）ｖヘテロシクリル−Ｃ（＝ＮＲ５）ＮＲ４Ｒ５−（ＣＲ６Ｒ７）ｖヘテロアリール、−（ＣＲ６Ｒ７）ｖヘテロシクリル、−Ｏ−ヘテロアリール、−Ｏ−ヘテロシクリル、−ＮＲ４（ＣＲ６Ｒ７）ｖヘテロアリール、−ＮＲ４（ＣＲ６Ｒ７）ｖヘテロシクリル、−Ｏ（ＣＲ６Ｒ７）ｖヘテロアリール、−Ｏ（ＣＲ６Ｒ７）ｖヘテロシクリル、−ＮＲ４（ＣＲ６Ｒ７）ｖＮＲ５−ヘテロアリール、−ＮＲ４（ＣＲ６Ｒ７）ｖＮＲ５−ヘテロシクリル、−Ｏ（ＣＲ６Ｒ７）ｖＮＲ５−ヘテロアリール、−Ｏ（ＣＲ６Ｒ７）ｖＮＲ５−ヘテロシクリル、−Ｏ（ＣＲ６Ｒ７）ｖＯ−ヘテロシクリル、−ＮＲ４Ｒ５Ｒ９＋Ｑ−、−（ＣＲ６Ｒ７）ｖＮＲ４Ｒ５Ｒ９＋Ｑ−、−ＮＲ４（ＣＲ６Ｒ７）ｖＮＲ４Ｒ５Ｒ９＋Ｑ−、−ＮＲ４Ｒ９＋（ＣＲ６Ｒ７）ｖＮＲ４Ｒ５Ｒ９＋Ｑ−２、−（ＣＲ６Ｒ７）ｖ（Ｔ）＋Ｑ−、及び−Ｏ（ＣＲ６Ｒ７）ｖＮＲ４Ｒ５Ｒ９＋Ｑ−から成る群から選択される、ことを特徴とする請求項２２乃至２４の何れか１項に記載の化合物。
【請求項２６】
少なくとも１つのＹは、フルオロ、クロロ、随意に置換したＣ１−Ｃ６アルキル、＝Ｏ、−ＯＨ、−ＯＲ１０、−ＮＲ４Ｒ５、−（ＣＲ６Ｒ７）ｖＮＲ４Ｒ５、−ＮＲ４（ＣＲ６Ｒ７）ｖＮＲ４Ｒ５、−Ｏ（ＣＲ６Ｒ７）ｖＮＲ４Ｒ５、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）（ＣＲ６Ｒ７）ｖＮＲ４Ｒ５、−（ＣＲ６Ｒ７）ｖＮ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）（ＣＲ６Ｒ７）ｖＮＲ４Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４（ＣＲ６Ｒ７）ｖＮＲ４Ｒ５、−Ｓ（Ｏ）０，１，２ＮＲ４（ＣＲ６Ｒ７）ｖＮＲ４Ｒ５、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＮＲ４（ＣＲ６Ｒ７）ｖＮＲ４Ｒ５、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ４（ＣＲ６Ｒ７）ｖＮＲ４Ｒ５、−ＮＲ５Ｃ（＝ＮＲ７）ＮＲ４（ＣＲ６Ｒ７）ｖＮＲ４Ｒ５、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ５）Ｒ６、−（ＣＲ６Ｒ７）ｖＮ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ５）Ｒ６、−ＮＲ４（ＣＲ６Ｒ７）ｖＮ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ５）Ｒ６、−Ｏ（ＣＲ６Ｒ７）ｖＮ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ５）Ｒ６、−（ＣＲ６Ｒ７）ｖＣ（＝ＮＲ５）ＮＲ４Ｒ５、−ＮＲ４（ＣＲ６Ｒ７）ｖＣ（＝ＮＲ５）ＮＲ４Ｒ５、−Ｏ（ＣＲ６Ｒ７）ｖＣ（＝ＮＲ５）ＮＲ４Ｒ５、−（ＣＲ６Ｒ７）ｖＮ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ５）ＮＲ４Ｒ５、−ＮＲ４（ＣＲ６Ｒ７）ｖＮ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ５）ＮＲ４Ｒ５、−Ｏ（ＣＲ６Ｒ７）ｖＮ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ５）ＮＲ４Ｒ５、−ＮＲ４Ｃ（＝ＮＲ５）ＮＲ４Ｃ（＝ＮＲ５）ＮＲ４Ｒ５、−（ＣＲ６Ｒ７）ｖＣ（＝ＮＲ４）ＮＲ５Ｃ（＝ＮＲ４）ＮＲ４Ｒ５、−ＮＲ４（ＣＲ６Ｒ７）ｖＣ（＝ＮＲ４）ＮＲ５Ｃ（＝ＮＲ４）ＮＲ４Ｒ５、−Ｏ（ＣＲ６Ｒ７）ｖＣ（＝ＮＲ４）ＮＲ５Ｃ（＝ＮＲ４）ＮＲ４Ｒ５、−ＮＲ４Ｃ（＝ＮＲ５）ＮＲ４Ｒ５、−Ｃ（＝ＮＲ４）ＮＲ４Ｒ５、−Ｃ（＝ＮＲ４）ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−ＮＲ４ＳＯ２Ｒ６、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−ＮＲ４Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５、−（ＣＲ６Ｒ７）ｖＣ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５、−（ＣＲ６Ｒ７）ｖＮＲ４（ＣＲ６Ｒ７）ｖＮＲ４Ｒ５、−ＮＲ４（ＣＲ６Ｒ７）ｖＲ６、−ＮＲ４（ＣＲ６Ｒ７）ｖヘテロシクリル−Ｃ（＝ＮＲ５）ＮＲ４Ｒ５、−ＮＲ４（ＣＲ６Ｒ７）ｖＮＲ４Ｃ（＝ＮＲ４）ＮＲ４Ｒ５、−ＮＲ４（ＣＲ６Ｒ７）ｖＮＲ４（ＣＲ６Ｒ７）ｖＮＲ４Ｒ５、−ヘテロアリール−ＮＲ４Ｒ５、−ヘテロシクリル−ＮＲ４Ｒ５、−ヘテロアリール−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ５）ＮＲ４Ｒ５、−ヘテロシクリル−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ５）ＮＲ４Ｒ５、−Ｎ（Ｒ４）−ヘテロアリール−ＮＲ４Ｒ５、−Ｎ（Ｒ４）−ヘテロシクリル−ＮＲ４Ｒ５、−（ＣＲ６Ｒ７）ｖヘテロアリール−ＮＲ４Ｒ５、−（ＣＲ６Ｒ７）ｖヘテロシクリル−ＮＲ４Ｒ５、−（ＣＲ６Ｒ７）ｖヘテロアリール−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ５）ＮＲ４Ｒ５、−（ＣＲ６Ｒ７）ｖヘテロシクリル−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ５）ＮＲ４Ｒ５、−（ＣＲ６Ｒ７）ｖヘテロアリール、−（ＣＲ６Ｒ７）ｖヘテロシクリル、−Ｏ−ヘテロアリール、−Ｏ−ヘテロシクリル、−ＮＲ４（ＣＲ６Ｒ７）ｖヘテロアリール、−ＮＲ４（ＣＲ６Ｒ７）ｖヘテロシクリル、−Ｏ（ＣＲ６Ｒ７）ｖヘテロアリール、−Ｏ（ＣＲ６Ｒ７）ｖヘテロシクリル、及び−Ｏ（ＣＲ６Ｒ７）ｖＯ−ヘテロシクリルから成る群から選択される、ことを特徴とする請求項１乃至２１の何れか１項に記載の化合物。
【請求項２７】
少なくとも１つのＹは、フルオロ、随意に置換したＣ１−Ｃ６アルキル、−ＯＨ、−ＮＲ４Ｒ５、−（ＣＲ６Ｒ７）ｖＮＲ４Ｒ５、−ＮＲ４（ＣＲ６Ｒ７）ｖＮＲ４Ｒ５、−（ＣＲ６Ｒ７）ｖＮＲ４（ＣＲ６Ｒ７）ｖＮＲ４Ｒ５、−ＮＲ４（ＣＲ６Ｒ７）ｖＲ６、−ＮＲ４（ＣＲ６Ｒ７）ｖヘテロシクリル−Ｃ（＝ＮＲ５）ＮＲ４Ｒ５、−ＮＲ４（ＣＲ６Ｒ７）ｖＮＲ４Ｃ（＝ＮＲ４）ＮＲ４Ｒ５、−ＮＲ４（ＣＲ６Ｒ７）ｖＮＲ４（ＣＲ６Ｒ７）ｖＮＲ４Ｒ５、−Ｏ（ＣＲ６Ｒ７）ｖＮＲ４Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４（ＣＲ６Ｒ７）ｖＮＲ４Ｒ５、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＮＲ４（ＣＲ６Ｒ７）ｖＮＲ４Ｒ５、−ＮＲ５Ｃ（＝ＮＲ７）ＮＲ４（ＣＲ６Ｒ７）ｖＮＲ４Ｒ５、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ５）Ｒ６、−（ＣＲ６Ｒ７）ｖＮ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ５）Ｒ６、−ＮＲ４（ＣＲ６Ｒ７）ｖＮ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ５）Ｒ６、−（ＣＲ６Ｒ７）ｖＣ（＝ＮＲ５）ＮＲ４Ｒ５、−ＮＲ４（ＣＲ６Ｒ７）ｖＣ（＝ＮＲ５）ＮＲ４Ｒ５、−（ＣＲ６Ｒ７）ｖＮ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ５）ＮＲ４Ｒ５、−ＮＲ４（ＣＲ６Ｒ７）ｖＮ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ５）ＮＲ４Ｒ５、−ＮＲ４Ｃ（＝ＮＲ５）ＮＲ４Ｃ（＝ＮＲ５）ＮＲ４Ｒ５、−（ＣＲ６Ｒ７）ｖＣ（＝ＮＲ４）ＮＲ５Ｃ（＝ＮＲ４）ＮＲ４Ｒ５、−ＮＲ４（ＣＲ６Ｒ７）ｖＣ（＝ＮＲ４）ＮＲ５Ｃ（＝ＮＲ４）ＮＲ４Ｒ５、−ＮＲ４Ｃ（＝ＮＲ５）ＮＲ４Ｒ５、−Ｃ（＝ＮＲ４）ＮＲ４Ｒ５、−Ｃ（＝ＮＲ４）ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−（ＣＲ６Ｒ７）ｖＣ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５、−ヘテロシクリル−ＮＲ４Ｒ５、−ヘテロシクリル−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ５）ＮＲ４Ｒ５、−Ｎ（Ｒ４）−ヘテロシクリル−ＮＲ４Ｒ５、−（ＣＲ６Ｒ７）ｖヘテロシクリル−ＮＲ４Ｒ５、−（ＣＲ６Ｒ７）ｖヘテロシクリル−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ５）ＮＲ４Ｒ５、−（ＣＲ６Ｒ７）ｖヘテロシクリル、及び−ＮＲ４（ＣＲ６Ｒ７）ｖヘテロシクリルから成る群から選択される、ことを特徴とする請求項１乃至２１の何れか１項に記載の化合物。
【請求項２８】
少なくとも１つのＹは、−ＮＲ４Ｒ５、−ＮＲ４Ｃ（＝ＮＲ５）ＮＲ４Ｒ５、−Ｃ（＝ＮＲ４）ＮＲ４Ｒ５、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ５）Ｒ６、−（ＣＲ６Ｒ７）ｖＮＲ４Ｒ５、−（ＣＲ６Ｒ７）ｖＮ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ５）ＮＲ４Ｒ５、−ＮＲ４（ＣＲ６Ｒ７）ｖＮＲ４Ｒ５、−ＮＲ４（ＣＲ６Ｒ７）ｖＯＲ１０、−（ＣＲ６Ｒ７）ｖＮＲ４（ＣＲ６Ｒ７）ｖＮＲ４Ｒ５、−ＮＲ５Ｃ（＝ＮＲ５）ＮＲ４（ＣＲ６Ｒ７）ｖＮＲ４Ｒ５、−ＮＲ４（ＣＲ６Ｒ７）ｖＮ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ５）ＮＲ４Ｒ５、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＣＲ６（ＮＲ４Ｒ５）（ＣＲ６Ｒ７）ｖＮＲ４Ｒ５、−（ＣＲ６Ｒ７）ｖＣ（＝ＮＲ５）ＮＲ４Ｒ５、−（ＣＲ６Ｒ７）ｖＮ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）（ＣＲ６Ｒ７）ｖＮＲ４Ｒ５、−Ｃ（＝ＮＲ４）ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−ＮＲ４（ＣＲ６Ｒ７）ｖヘテロアリール、及び−Ｏ（ＣＲ６Ｒ７）ｖＮＲ４Ｒ５から成る群から選択される、ことを特徴とする請求項１乃至２１の何れか１項に記載の化合物。
【請求項２９】
少なくとも１つのＹは、−ヘテロアリール−ＮＲ４Ｒ５、−ヘテロシクリル−ＮＲ４Ｒ５、−ヘテロアリール−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ５）ＮＲ４Ｒ５、−ヘテロシクリル−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ５）ＮＲ４Ｒ５、−Ｎ（Ｒ４）−ヘテロアリール−ＮＲ４Ｒ５、−Ｎ（Ｒ４）−ヘテロシクリル−ＮＲ４Ｒ５、−ヘテロアリール−Ｃ（＝ＮＲ５）ＮＲ４Ｒ５、−ヘテロシクリル−Ｃ（＝ＮＲ５）ＮＲ４Ｒ５、−（ＣＲ６Ｒ７）ｖヘテロアリール−ＮＲ４Ｒ５、−（ＣＲ６Ｒ７）ｖヘテロシクリル−ＮＲ４Ｒ５、−（ＣＲ６Ｒ７）ｖヘテロアリール−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ５）ＮＲ４Ｒ５、及び−（ＣＲ６Ｒ７）ｖヘテロシクリル−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ５）ＮＲ４Ｒ５から成る群から選択される、ことを特徴とする請求項１乃至２１の何れか１項に記載の化合物。
【請求項３０】
少なくとも１つのＹは、２−（ＮＲ４Ｒ５）−ピリジル、２−（ＮＲ４Ｒ５）−ピリミジニル、２−（ＮＲ４Ｒ５）−チアゾリル、２−（ＮＲ４Ｒ５）−イミダゾリル、３−（ＮＲ４Ｒ５）−ピラゾリル、３−（Ｒ４Ｒ５Ｎ）−イソチアゾリル、２−（Ｒ４Ｒ５Ｎ）−オキサゾリル、ピペリジン、ピロリジン、４−アミノ−ピペリジニル、３−アミノ−ピロリジニル、ピペラジン、又は４−カルボキシイミドイル−ピペラジニルである、ことを特徴とする請求項２９に記載の化合物。
【請求項３１】
ｐは１又は２である、ことを特徴とする請求項１乃至３０の何れか１項に記載の化合物。
【請求項３２】
Ｒ４とＲ５は独立して、水素、−ＯＨ、随意に置換したＣ１−Ｃ６アルキル、随意に置換したアルコキシアルキル、随意に置換したヒドロキシアルキル、及び随意に置換したヘテロシクリルから成る群から選択される、ことを特徴とする請求項１乃至３１の何れか１項に記載の化合物。
【請求項３３】
Ｒ４とＲ５は独立して、水素又は随意に置換したＣ１−Ｃ６アルキルである、ことを特徴とする請求項１乃至３２の何れか１項に記載の化合物。
【請求項３４】
Ｒ６とＲ７は独立して、水素、随意に置換したＣ１−Ｃ６アルキル、−ＯＨ、−ＮＲ４Ｒ５、及び随意に置換したヘテロシクリルから成る群から選択され、又は、共に得られたＲ６とＲ７は、付けられる炭素で随意に置換したヘテロ環を形成する、ことを特徴とする請求項２１乃至３３の何れか１項に記載の化合物。
【請求項３５】
Ｒ６とＲ７は独立して、水素、フルオロ、又は随意に置換したＣ１−Ｃ６アルキルである、ことを特徴とする請求項３４に記載の化合物。
【請求項３６】
【化２】
2016502973.tif 000002
は
【化３】
2016502973.tif 000003
である、ことを特徴とする請求項１乃至３５の何れか１項に記載の化合物。
【請求項３７】
【化４】
2016502973.tif 000004
は
【化５】
2016502973.tif 000005
である、ことを特徴とする請求項３６に記載の化合物。
【請求項３８】
Ｙは−ＮＲ４（ＣＲ６Ｒ７）ｖＮＲ４Ｒ５である、ことを特徴とする請求項３６に記載の化合物。
【請求項３９】
Ｙは−ＮＲ４（ＣＲ６Ｒ７）ｖＮＲ４Ｃ（＝ＮＲ４）ＮＲ４Ｒ５である、ことを特徴とする請求項３６に記載の化合物。
【請求項４０】
Ｙは−ＮＲ４Ｒ５である、ことを特徴とする請求項３６に記載の化合物。
【請求項４１】
Ｙは−ＮＲ４Ｃ（＝ＮＲ４）ＮＲ４Ｒ５である、ことを特徴とする請求項３６に記載の化合物。
【請求項４２】
Ｙは−（ＣＲ６Ｒ７）ｖＮＲ４Ｒ５である、ことを特徴とする請求項３６に記載の化合物。
【請求項４３】
Ｙは−（ＣＲ６Ｒ７）ｖＮＲ４Ｃ（＝ＮＲ４）ＮＲ４Ｒ５である、ことを特徴とする請求項３６に記載の化合物。
【請求項４４】
ｖは２である、ことを特徴とする請求項３８又は３９に記載の化合物。
【請求項４５】
ｖは１である、ことを特徴とする請求項４２又は４３に記載の化合物。
【請求項４６】
Ｒ４とＲ５の各々は、Ｈ、随意に置換したＣ１−Ｃ６アルキル、又は随意に置換したＣ３−Ｃ６シクロアルキルから選択される、ことを特徴とする請求項３６乃至４５の何れか１項に記載の化合物。
【請求項４７】
Ｒ４、Ｒ６、及びＲ７の各々は、Ｈである、ことを特徴とする請求項４６に記載の化合物。
【請求項４８】
化合物は、以下の構造：
【化６】
2016502973.tif 000006
【化７】
2016502973.tif 000007
【化８】
2016502973.tif 000008
【化９】
2016502973.tif 000009
【化１０】
2016502973.tif 000010
【化１１】
2016502973.tif 000011
【化１２】
2016502973.tif 000012
【化１３】
2016502973.tif 000013
又は、その薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、多形体、立体異性体、互変異性体、プロドラッグ、代謝物質、Ｎ−オキシド、又は異性体によって表わされる群から選択され、ここで、化合物は、式Ｉに係る閉鎖した環式形態に存在するか、及び上記構造に示されるように、式Ｉａに係る開放した非環式形態に存在するか、又はそれらの混合物で存在する、ことを特徴とする請求項１に記載の化合物。
【請求項４９】
医薬組成物であって、請求項１乃至４８の何れか１項に記載の化合物、又はその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、多形体、立体異性体、互変異性体、プロドラッグ、代謝物質、Ｎ−オキシド、又は異性体、及び、薬学的に許容可能な賦形剤を含む、医薬組成物。
【請求項５０】
ベータ−ラクタム系抗生物質を更に含む、請求項４９に記載の医薬組成物。
【請求項５１】
ベータ−ラクタム系抗生物質は、ペニシリン、セファロスポリン、カルバペネム、モノバクタム、架橋したモノバクタム、又はそれらの組み合わせである、ことを特徴とする請求項５０に記載の医薬組成物。
【請求項５２】
随意にベータ−ラクタム系抗生物質と組み合わせて、細菌感染を処置するための薬の製造における、請求項４９乃至５１の何れか１項の医薬組成物の使用。