【手続補正書】
【提出日】平成28年4月15日(2016.4.15)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
難溶性薬物、分散媒、及び懸濁化剤を含み、
該懸濁化剤は、少なくともポリエチレングリコール及びカルボキシメチルセルロース又はその塩を含み、
粘度をレオメーターにより測定すると、
剪断速度０．０１〜０．０２ｓ−1の範囲の少なくとも１点において４０Ｐａ・ｓ以上の値が測定され、
剪断速度９００〜１，０００ｓ−１の範囲の少なくとも１点において０．２Ｐａ・ｓ以下の値が測定される、
組成物
を含む、注射製剤。
【請求項２】
難溶性薬物、分散媒、及び懸濁化剤を含み、
該懸濁化剤は、少なくともポリエチレングリコール及びカルボキシメチルセルロース又はその塩を含み、
２５℃において粘度をレオメーターにより測定すると、
剪断速度０．０１〜０．０２ｓ−１の範囲の少なくとも１点において４０Ｐａ・ｓ以上の値が測定され、
剪断速度９００〜１，０００ｓ−１の範囲の少なくとも１点において０．２Ｐａ・ｓ以下の値が測定される、
組成物
を含む、注射製剤。
【請求項３】
分散媒として少なくとも水を含む組成物を含む、請求項１又は２に記載の注射製剤。
【請求項４】
懸濁化剤の濃度が０．０５〜１５０ｍｇ／ｍＬである、
請求項１〜３のいずれか一項に記載の注射製剤。
【請求項５】
難溶性薬物が、アリピプラゾール又はその塩、あるいは７−［４−（４−ベンゾ［ｂ］チオフェン−４−イル−ピペラジン−１−イル）ブトキシ］−１Ｈ−キノリン−２−オン又はその塩である、請求項１〜４のいずれか一項に記載の注射製剤。
【請求項６】
難溶性薬物として、アリピプラゾール又はその塩、あるいは７−［４−（４−ベンゾ［ｂ］チオフェン−４−イル−ピペラジン−１−イル）ブトキシ］−１Ｈ−キノリン−２−オン又はその塩、
水、及び
少なくともポリエチレングリコール及びカルボキシメチルセルロース又はその塩を含む懸濁化剤
を含み、
前記難溶性薬物の平均一次粒子径が０．５〜３０μｍであり、
前記難溶性薬物の濃度が２００〜６００ｍｇ／ｍＬである、
ゲル状組成物。
【請求項７】
懸濁化剤の濃度が０．０５〜１５０ｍｇ／ｍＬである、
請求項６に記載の組成物。
【請求項８】
ポリエチレングリコールの濃度が０．０５〜２ｍｇ／ｍＬであり、
カルボキシメチルセルロース又はその塩の濃度が０．５〜５０ｍｇ／ｍＬである、
請求項６又は７に記載の組成物。
【請求項９】
前記難溶性薬物の平均二次粒子径が、平均一次粒子径の３倍以下である、請求項６〜８のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１０】
粘度をレオメーターにより測定すると、
剪断速度０．０１〜０．０２ｓ−１の範囲の少なくとも１点において４０Ｐａ・ｓ以上の値が測定され、
剪断速度９００〜１，０００ｓ−１の範囲の少なくとも１点において０．２Ｐａ・ｓ以下の値が測定される
請求項６〜９のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１１】
２５℃において粘度をレオメーターにより測定すると、
剪断速度０．０１〜０．０２ｓ−１の範囲の少なくとも１点において４０Ｐａ・ｓ以上の値が測定され、
剪断速度９００〜１，０００ｓ−１の範囲の少なくとも１点において０．２Ｐａ・ｓ以下の値が測定される
請求項６〜９のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１２】
請求項６〜１１のいずれか一項に記載の組成物を含む注射製剤。
【請求項１３】
請求項６〜１１のいずれか一項に記載の組成物がプレフィルドされたプレフィルドシリンジ。
【請求項１４】
請求項１３に記載のプレフィルドシリンジを備えたキット。
【請求項１５】
アリピプラゾール又はその塩、あるいは７−［４−（４−ベンゾ［ｂ］チオフェン−４−イル−ピペラジン−１−イル）ブトキシ］−１Ｈ−キノリン−２−オン又はその塩を、２００〜６００ｍｇ／ｍＬ、
水、及び
少なくともポリエチレングリコール及びカルボキシメチルセルロース又はその塩を含む懸濁化剤
を含み、
前記アリピプラゾール又はその塩、あるいは７−［４−（４−ベンゾ［ｂ］チオフェン−４−イル−ピペラジン−１−イル）ブトキシ］−１Ｈ−キノリン−２−オン又はその塩の平均一次粒子径が０．５〜３０μｍである
混合液を
５〜７０℃で５分以上静置すること、
を含む、
アリピプラゾール又はその塩、あるいは７−［４−（４−ベンゾ［ｂ］チオフェン−４−イル−ピペラジン−１−イル）ブトキシ］−１Ｈ−キノリン−２−オン又はその塩を含有するゲル状組成物の製造方法。
【請求項１６】
アリピプラゾール又はその塩、あるいは７−［４−（４−ベンゾ［ｂ］チオフェン−４−イル−ピペラジン−１−イル）ブトキシ］−１Ｈ−キノリン−２−オン又はその塩を２００〜６００ｍｇ／ｍＬ、
水、及び
少なくともポリエチレングリコール及びカルボキシメチルセルロース又はその塩を含む懸濁化剤
を含み、
前記アリピプラゾール又はその塩、あるいは７−［４−（４−ベンゾ［ｂ］チオフェン−４−イル−ピペラジン−１−イル）ブトキシ］−１Ｈ−キノリン−２−オン又はその塩の平均一次粒子径が０．５〜３０μｍである
混合液を
シリンジ中に充填すること、並びに
上記混合液を５〜７０℃で５分以上静置すること、
を含む、
アリピプラゾール又はその塩、あるいは７−［４−（４−ベンゾ［ｂ］チオフェン−４−イル−ピペラジン−１−イル）ブトキシ］−１Ｈ−キノリン−２−オン又はその塩を含有するゲル状組成物がプレフィルドされたプレフィルドシリンジの製造方法。
【請求項１７】
難溶性薬物として、アリピプラゾール又はその塩、あるいは７−［４−（４−ベンゾ［ｂ］チオフェン−４−イル−ピペラジン−１−イル）ブトキシ］−１Ｈ−キノリン−２−オン又はその塩、
水、及び
少なくともポリエチレングリコール及びカルボキシメチルセルロース又はその塩を含む懸濁化剤
前記難溶性薬物の平均一次粒子径が１〜１０μｍであり、
前記難溶性薬物の濃度が２００〜４００ｍｇ／ｍＬであり、
静置時にはゲル状で衝撃によりゾル化する、
組成物を含む、
１ヶ月当たり１回投与される持効性注射製剤。
【請求項１８】
前記難溶性薬物の平均一次粒子径が２〜７μｍである、請求項１７に記載の注射製剤。
【請求項１９】
難溶性薬物として、アリピプラゾール又はその塩、あるいは７−［４−（４−ベンゾ［ｂ］チオフェン−４−イル−ピペラジン−１−イル）ブトキシ］−１Ｈ−キノリン−２−オン又はその塩、
水、及び
少なくともポリエチレングリコール及びカルボキシメチルセルロース又はその塩を含む懸濁化剤
前記難溶性薬物の平均一次粒子径が４〜３０μｍであり、
前記難溶性薬物の濃度が３００〜６００ｍｇ／ｍＬである
組成物を含み、
静置時にはゲル状で衝撃によりゾル化する、
２〜３ヶ月当たり１回投与される持効性注射製剤。
【請求項２０】
前記難溶性薬物の平均一次粒子径が５〜２０μｍである、請求項１９に記載の注射製剤。
【請求項２１】
懸濁化剤の濃度が０．０５〜１５０ｍｇ／ｍＬである、
請求項１７〜２０のいずれか一項に記載の注射製剤。
【請求項２２】
ポリエチレングリコールの濃度が０．０５〜２ｍｇ／ｍＬであり、
カルボキシメチルセルロース又はその塩の濃度が０．５〜５０ｍｇ／ｍＬである、
請求項１７〜２１のいずれか一項に記載の注射製剤。
【請求項２３】
前記難溶性薬物の平均二次粒子径が、平均一次粒子径の３倍以下である、請求項１７〜２２のいずれか一項に記載の注射製剤。
【請求項２４】
統合失調症、双極性障害、若しくはうつの治療又は再発予防用である、請求項１〜５、１２、１７〜２３のいずれかに記載の注射製剤。
【請求項２５】
筋肉内又は皮下に投与される、請求項２４に記載の注射製剤。