【手続補正書】
【提出日】平成28年8月16日(2016.8.16)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
対象の脳中のモノアミンオキシダーゼＡ（ＭＡＯＡ）を、前記対象の腸中のものと比較して優先的に阻害することに使用するための医薬であって、前記医薬は、治療有効量のラサギリンまたは医薬として許容されるその塩を含む製剤として前記対象に非経口的に投与される、医薬。
【請求項２】
ラサギリン治療を必要とする対象を治療するための医薬であって、前記医薬は、治療有効量のラサギリンまたは医薬として許容されるその塩を含む製剤として前記対象に非経口的に投与される、医薬。
【請求項３】
前記治療有効量のラサギリンまたは医薬として許容されるその塩を、前記対象の血流内に実質的に完全に送達して、腸におけるＭＡＯＡの阻害を低下させるまたは避ける一方で、前記対象の脳におけるＭＡＯＡの阻害を向上させる、請求項１または２に記載の医薬。
【請求項４】
前記対象がラサギリン治療を必要とする、請求項１または３に記載の医薬。
【請求項５】
前記製剤が徐放性製剤である、請求項１から４のいずれか一項に記載の医薬。
【請求項６】
前記ラサギリンがラサギリン塩基であるか、または前記医薬として許容される塩が、クエン酸塩、タンニン酸塩、リンゴ酸塩、メシル酸塩、マレイン酸塩、フマル酸塩、酒石酸塩、エシル酸塩、ｐ−トルエンスルホン酸塩、安息香酸塩、酢酸塩、リン酸塩または硫酸塩である、請求項１から５のいずれか一項に記載の医薬。
【請求項７】
前記対象が、パーキンソン病または運動前野パーキンソン病を患う対象である、請求項１から６のいずれか一項に記載の医薬。
【請求項８】
ラサギリン治療を必要とする前記対象が、注意欠陥多動性障害（ＡＤＨＤ）、双極性障害、鬱病、外傷後ストレス障害（ＰＴＳＤ）、多系統萎縮症（ＭＳＡ）、進行性核上性麻痺（ＰＳＰ）、下肢静止不能症候群、難聴、緑内障、嗅覚機能障害、パーキンソン病、多発性硬化症（ＭＳ）、アルツハイマー病、筋萎縮性側索硬化症（ＡＬＳ）、ハンチントン病（ＨＤ）または鬱病を患う対象である、請求項１から７のいずれか一項に記載の医薬。
【請求項９】
前記脳におけるＭＡＯＡ阻害率が、対応する経口用量より少なくとも５％高いか、または、腸におけるＭＡＯＡ阻害率より少なくとも１０％高い、請求項１から８のいずれか一項に記載の医薬。
【請求項１０】
前記製剤が皮下浸透圧ポンプである、請求項１から９のいずれか一項に記載の医薬。
【請求項１１】
前記徐放性製剤が、ラサギリンまたは医薬として許容されるその塩を０．２５μｌ／時〜１０．０μｌ／時、または約０．５μｌ／時の速度で放出する、請求項５から１０のいずれか一項に記載の医薬。
【請求項１２】
前記徐放性製剤が、ラサギリンを０．００３ｍｇ／ｋｇ〜０．１３ｍｇ／ｋｇまたは、約０．０１６ｍｇ／ｋｇの一日量で含む、請求項５から１１のいずれか一項に記載の医薬。
【請求項１３】
前記徐放性製剤が、１週間から６カ月続く治療過程のための、ラサギリン全量を含有する、請求項５から１２のいずれか一項に記載の医薬。
【請求項１４】
前記対象がヒトである、請求項１から１３のいずれか一項に記載の医薬。
【請求項１５】
ラサギリンまたは医薬として許容されるその塩を含む、非経口徐放性製剤。
【請求項１６】
浸透圧ポンプである、請求項１５に記載の非経口徐放性製剤。
【請求項１７】
皮下浸透圧ポンプ、膣リングまたは膣クリームである、請求項１５に記載の非経口徐放性製剤。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００８８
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００８８】
非経口的に投与されるラサギリンの用量がより高いと、肝臓においてラサギリン過剰を潜在的に引き起こすこともあり得る。肝臓におけるＭＡＯＡ阻害は、０．２、０．４および０．８ｍｇ／ｋｇのラサギリン投与量で、それぞれ７１％、９９％および１００％に達する。
以下に、本願の出願当初の請求項を実施の態様として付記する。
［１］  対象の脳中のモノアミンオキシダーゼＡ（ＭＡＯＡ）を、前記対象の腸中のものと比較して優先的に阻害する方法であって、治療有効量のラサギリンまたは医薬として許容されるその塩を含む製剤を前記対象に非経口的に投与することを含む、方法。
［２］  前記治療有効量のラサギリンまたは医薬として許容されるその塩を、前記対象の血流内に実質的に完全に送達して、腸におけるＭＡＯＡの阻害を低下させるまたは避ける一方で、前記対象の前記脳におけるＭＡＯＡの阻害を向上させる、［１］に記載の方法。
［３］  前記対象がラサギリン治療を必要とする、［１］または［２］に記載の方法。
［４］  前記製剤が徐放性製剤である、［１］から［３］のいずれか一項に記載の方法。
［５］  ラサギリンがラサギリン塩基である、［１］から［４］のいずれか一項に記載の方法。
［６］  前記医薬として許容される塩が、クエン酸塩、タンニン酸塩、リンゴ酸塩、メシル酸塩、マレイン酸塩、フマル酸塩、酒石酸塩、エシル酸塩、ｐ−トルエンスルホン酸塩、安息香酸塩、酢酸塩、リン酸塩または硫酸塩である、［１］から［５］のいずれか一項に記載の方法。
［７］  ラサギリン治療を必要とする対象を処置する方法であって、治療有効量のラサギリンまたは医薬として許容されるその塩を含む製剤を前記対象に非経口的に投与して、それにより前記対象を処置することを含む、方法。
［８］  前記製剤が徐放性製剤である、［７］に記載の方法。
［９］  ラサギリンがラサギリン塩基である、［７］または［８］に記載の方法。
［１０］  前記医薬として許容される塩が、クエン酸塩、タンニン酸塩、リンゴ酸塩、メシル酸塩、マレイン酸塩、フマル酸塩、酒石酸塩、エシル酸塩、ｐ−トルエンスルホン酸塩、安息香酸塩、酢酸塩、リン酸塩または硫酸塩である、［７］から［９］のいずれか一項に記載の方法。
［１１］  ラサギリン治療を必要とする前記対象が、パーキンソン病を患う対象である、請求７から１０のいずれか一項に記載の方法。
［１２］  ラサギリン治療を必要とする前記対象が、運動前野パーキンソン病を患う対象である、［７］から［１１］のいずれか一項に記載の方法。
［１３］  ラサギリン治療を必要とする前記対象が、注意欠陥多動性障害（ＡＤＨＤ）、双極性障害、鬱病、外傷後ストレス障害（ＰＴＳＤ）、多系統萎縮症（ＭＳＡ）または進行性核上性麻痺（ＰＳＰ）を患う対象である、［７］から［１０］のいずれか一項に記載の方法。
［１４］  ラサギリン治療を必要とする前記対象が、下肢静止不能症候群、難聴、緑内障または嗅覚機能障害を患う対象である、［７］から［１０］のいずれか一項に記載の方法。
［１５］  ラサギリン治療を必要とする前記対象が、パーキンソン病、多発性硬化症（ＭＳ）、アルツハイマー病、筋萎縮性側索硬化症（ＡＬＳ）またはハンチントン病（ＨＤ）を患う対象である、［７］から［１０］のいずれか一項に記載の方法。
［１６］  ラサギリン治療を必要とする前記対象が、鬱病を患う対象である、［１５］に記載の方法。
［１７］  前記脳におけるＭＡＯＡ阻害率が、対応する経口用量より少なくとも５％高い、［１］から［１６］のいずれか一項に記載の方法。
［１８］  前記脳におけるＭＡＯＡ阻害率が、前記腸におけるＭＡＯＡ阻害率より少なくとも１０％高い、［１］から［１７］のいずれか一項に記載の方法。
［１９］  前記徐放性製剤が皮下浸透圧ポンプである、［１］から［１８］のいずれか一項に記載の方法。
［２０］  前記徐放性製剤が、ラサギリンまたは医薬として許容されるその塩を０．２５μｌ／時〜１０．０μｌ／時の速度で放出する、［１］から［１９］のいずれか一項に記載の方法。
［２１］  前記徐放性製剤が、ラサギリンまたは医薬として許容されるその塩を約０．５μｌ／／時の速度で放出する、［２０］に記載の方法。
［２２］  前記徐放性製剤が、ラサギリンを０．００３ｍｇ／ｋｇ〜０．１３ｍｇ／ｋｇの一日量で含む、［１］から［２１］のいずれか一項に記載の方法。
［２３］  前記徐放性製剤が、ラサギリンを約０．０１６ｍｇ／ｋｇの一日量で放出する、［２２］に記載の方法。
［２４］  前記徐放性製剤が、１週間から６カ月続く治療過程のための、ラサギリン全量を含有する、［１］から［２３］のいずれかに記載の方法。
［２５］  前記対象がヒトである、［１］から［２４］のいずれか一項に記載の方法。
［２６］  ラサギリンまたは医薬として許容されるその塩を含む、非経口徐放性製剤。
［２７］  浸透圧ポンプである、［２６］に記載の非経口徐放性製剤。
［２８］  皮下浸透圧ポンプ、膣リングまたは膣クリームである、［２７］に記載の非経口徐放性製剤。
［２９］  対象の脳中のＭＡＯＡを、前記対象の腸中のものと比較して優先的に阻害するまたはラサギリン治療を必要とする対象を処置する薬物を調製するための、ラサギリンまたは医薬として許容されるその塩の徐放性製剤の使用。
［３０］  対象の脳中のＭＡＯＡを、前記対象の腸中のものと比較して優先的に阻害するのに使用するための、またはラサギリン治療を必要とする対象を処置するための、ラサギリンまたは医薬として許容されるその塩の徐放性製剤。