【手続補正書】
【提出日】平成28年2月22日(2016.2.22)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式：
【化１】
2015509534.tif 000001
（式中、
Ｒ１はＲ１Ａ又は任意に置換されたＣ１−１２ヒドロカルビル若しくは２員〜１２員のヘテロカルビルであり、任意の置換は１つ又は複数のＲ１Ａによるものであり；
各Ｒ１Ａは独立して、−ＯＲ１Ｃ、−Ｎ（Ｒ１Ｃ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１Ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１Ｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１Ｃ）２、−Ｎ（Ｒ１Ｃ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１Ｃ、シアノ、ハロ、又は任意に置換されたＣ１−１２ヒドロカルビル若しくは２員〜１２員のヘテロカルビルであり、任意の置換は１つ又は複数のＲ１Ｂによるものであり；
各Ｒ１Ｂは独立して、−ＯＲ１Ｃ、−Ｎ（Ｒ１Ｃ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１Ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１Ｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１Ｃ）２、−Ｎ（Ｒ１Ｃ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１Ｃ、シアノ又はハロであり；
各Ｒ１Ｃは独立して、水素、又は任意に置換されたＣ１−１２ヒドロカルビル若しくは２員〜１２員のヘテロカルビルであり、任意の置換は１つ又は複数のシアノ、ハロ又はヒドロキシルによるものであり；
Ｒ２は−ＮＲ２ＡＲ２Ｂであり、ここでＲ２Ａは水素であり、Ｒ２Ｂは任意に置換されたＣ１−１２ヒドロカルビル若しくは２員〜１２員のヘテロカルビルであり、任意の置換は１つ若しくは複数のＲ２Ｃによるものであり；
又はＲ２ＡとＲ２Ｂとがともに１つ若しくは複数のＲ２Ｃで任意に置換された４員〜７員の複素環を形成し；
各Ｒ２Ｃは独立して、−ＯＲ２Ｄ、−Ｎ（Ｒ２Ｄ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２Ｄ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２Ｄ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２Ｄ）２、−Ｎ（Ｒ２Ｄ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２Ｄ、シアノ、ハロ、又は任意に置換されたＣ１−１２ヒドロカルビル若しくは２員〜１２員のヘテロカルビルであり、任意の置換は１つ又は複数のアミノ、シアノ、ハロ、ヒドロキシル又はＲ２Ｄによるものであり；
各Ｒ２Ｄは独立して、水素、又は任意に置換されたＣ１−１２ヒドロカルビル若しくは２員〜１２員のヘテロカルビルであり、任意の置換は１つ又は複数のアミノ、シアノ、ハロ、又はヒドロキシルによるものであり；
Ｒ３は水素、又は１つ若しくは複数のシアノ、ハロ若しくはヒドロキシルで任意に置換されたＣ１−６アルキルである）
の化合物又はその薬学的に許容可能な塩を含む、アダプター関連キナーゼ１（ＡＡＫ１）活性阻害剤。
【請求項２】
治療有効量の式：
【化２】
2015509534.tif 000002
（式中、
Ｒ１はＲ１Ａ又は任意に置換されたＣ１−１２ヒドロカルビル若しくは２員〜１２員のヘテロカルビルであり、任意の置換は１つ又は複数のＲ１Ａによるものであり；
各Ｒ１Ａは独立して、−ＯＲ１Ｃ、−Ｎ（Ｒ１Ｃ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１Ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１Ｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１Ｃ）２、−Ｎ（Ｒ１Ｃ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１Ｃ、シアノ、ハロ、又は任意に置換されたＣ１−１２ヒドロカルビル若しくは２員〜１２員のヘテロカルビルであり、任意の置換は１つ又は複数のＲ１Ｂによるものであり；
各Ｒ１Ｂは独立して、−ＯＲ１Ｃ、−Ｎ（Ｒ１Ｃ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１Ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１Ｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１Ｃ）２、−Ｎ（Ｒ１Ｃ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１Ｃ、シアノ又はハロであり；
各Ｒ１Ｃは独立して、水素、又は任意に置換されたＣ１−１２ヒドロカルビル若しくは２員〜１２員のヘテロカルビルであり、任意の置換は１つ又は複数のシアノ、ハロ又はヒドロキシルによるものであり；
Ｒ２は−ＮＲ２ＡＲ２Ｂであり、ここでＲ２Ａは水素であり、Ｒ２Ｂは任意に置換されたＣ１−１２ヒドロカルビル若しくは２員〜１２員のヘテロカルビルであり、任意の置換は１つ若しくは複数のＲ２Ｃによるものであり；
又はＲ２ＡとＲ２Ｂとがともに１つ若しくは複数のＲ２Ｃで任意に置換された４員〜７員の複素環を形成し；
各Ｒ２Ｃは独立して、−ＯＲ２Ｄ、−Ｎ（Ｒ２Ｄ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２Ｄ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２Ｄ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２Ｄ）２、−Ｎ（Ｒ２Ｄ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２Ｄ、シアノ、ハロ、又は任意に置換されたＣ１−１２ヒドロカルビル若しくは２員〜１２員のヘテロカルビルであり、任意の置換は１つ又は複数のアミノ、シアノ、ハロ、ヒドロキシル又はＲ２Ｄによるものであり；
各Ｒ２Ｄは独立して、水素、又は任意に置換されたＣ１−１２ヒドロカルビル若しくは２員〜１２員のヘテロカルビルであり、任意の置換は１つ又は複数のアミノ、シアノ、ハロ、又はヒドロキシルによるものであり；
Ｒ３は水素、又は１つ若しくは複数のシアノ、ハロ若しくはヒドロキシルで任意に置換されたＣ１−６アルキルである）
の化合物又はその薬学的に許容可能な塩を含む、ＡＡＫ１活性によって媒介される疾患又は障害の治療又は管理用医薬組成物。
【請求項３】
前記疾患又は障害がアルツハイマー病、双極性障害、疼痛、パーキンソン病又は統合失調症である、請求項２に記載の医薬組成物。
【請求項４】
前記疼痛が神経因性疼痛である、請求項３に記載の医薬組成物。
【請求項５】
前記神経因性疼痛が線維筋痛症又は末梢神経障害である、請求項４に記載の医薬組成物。
【請求項６】
Ｒ１がＲ１Ａである、請求項１〜５のいずれかに記載のアダプター関連キナーゼ１（ＡＡＫ１）活性阻害剤又は医薬組成物。
【請求項７】
Ｒ１が、任意に置換されたＣ１−１２ヒドロカルビルである、請求項１〜６のいずれかに記載のアダプター関連キナーゼ１（ＡＡＫ１）活性阻害剤又は医薬組成物。
【請求項８】
Ｒ１が、任意に置換されたフェニルである、請求項７に記載のアダプター関連キナーゼ１（ＡＡＫ１）活性阻害剤又は医薬組成物。
【請求項９】
Ｒ１が、任意に置換された２員〜１２員のヘテロカルビルである、請求項１〜８のいずれかに記載のアダプター関連キナーゼ１（ＡＡＫ１）活性阻害剤又は医薬組成物。
【請求項１０】
Ｒ１が、任意に置換されたピリジニル、チオフェン又はイミダゾールである、請求項９に記載のアダプター関連キナーゼ１（ＡＡＫ１）活性阻害剤又は医薬組成物。
【請求項１１】
Ｒ１Ａがハロである、請求項１〜１０のいずれかに記載のアダプター関連キナーゼ１（ＡＡＫ１）活性阻害剤又は医薬組成物。
【請求項１２】
Ｒ１Ａが−ＯＲ１Ｃ、−Ｎ（Ｒ１Ｃ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１Ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１Ｃ、又は−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１Ｃ）２である、請求項１〜１１のいずれかに記載のアダプター関連キナーゼ１（ＡＡＫ１）活性阻害剤又は医薬組成物。
【請求項１３】
Ｒ１Ａが−ＯＲ１Ｃである、請求項１〜１２のいずれかに記載のアダプター関連キナーゼ１（ＡＡＫ１）活性阻害剤又は医薬組成物。
【請求項１４】
Ｒ１Ｂが−Ｎ（Ｒ１Ｃ）２、−ＯＲ１Ｃ、又はハロである、請求項１〜１３のいずれかに記載のアダプター関連キナーゼ１（ＡＡＫ１）活性阻害剤又は医薬組成物。
【請求項１５】
Ｒ２Ａ及びＲ２Ｂがともに、１つ又は複数のＲ２Ｃで任意に置換された４員〜７員の複素環を形成する、請求項１又は２に記載のアダプター関連キナーゼ１（ＡＡＫ１）活性阻害剤又は医薬組成物。
【請求項１６】
Ｒ１Ｃが水素である、請求項１〜１５のいずれかに記載のアダプター関連キナーゼ１（ＡＡＫ１）活性阻害剤又は医薬組成物。
【請求項１７】
Ｒ１ＣがＣ１−１２ヒドロカルビルである、請求項１〜１６のいずれかに記載のアダプター関連キナーゼ１（ＡＡＫ１）活性阻害剤又は医薬組成物。
【請求項１８】
Ｒ２Ｃが−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２Ｄ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２Ｄ）２、又は−Ｎ（Ｒ２Ｄ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２Ｄである、請求項１〜１７のいずれかに記載のアダプター関連キナーゼ１（ＡＡＫ１）活性阻害剤又は医薬組成物。
【請求項１９】
Ｒ２Ｃが−Ｃ（Ｏ）Ｒ２Ｄである、請求項１〜１８のいずれかに記載のアダプター関連キナーゼ１（ＡＡＫ１）活性阻害剤又は医薬組成物。
【請求項２０】
Ｒ２Ｄが水素である、請求項１〜１９のいずれかに記載のアダプター関連キナーゼ１（ＡＡＫ１）活性阻害剤又は医薬組成物。
【請求項２１】
Ｒ２ＤがＣ１−１２ヒドロカルビルである、請求項１〜２０のいずれかに記載のアダプター関連キナーゼ１（ＡＡＫ１）活性阻害剤又は医薬組成物。
【請求項２２】
Ｒ２Ｄが、少なくとも１つの窒素原子を含む２員〜１２員のヘテロカルビルである、請求項１〜２１のいずれかに記載のアダプター関連キナーゼ１（ＡＡＫ１）活性阻害剤又は医薬組成物。
【請求項２３】
少なくとも１つのＲ２Ｄが、任意に置換されたＣ１−１２ヒドロカルビルであり、任意の置換が１つ又は複数のアミノ、シアノ、ハロ、又はヒドロキシルによるものである、請求項１〜２２のいずれかに記載のアダプター関連キナーゼ１（ＡＡＫ１）活性阻害剤又は医薬組成物。
【請求項２４】
Ｒ２Ｄが、少なくとも１つの窒素原子を含む２員〜１２員のヘテロカルビルである、請求項１〜２３のいずれかに記載のアダプター関連キナーゼ１（ＡＡＫ１）活性阻害剤又は医薬組成物。
【請求項２５】
Ｒ３が水素である、請求項１〜２４のいずれかに記載のアダプター関連キナーゼ１（ＡＡＫ１）活性阻害剤又は医薬組成物。
【請求項２６】
前記化合物が式：
【化３】
2015509534.tif 000003
（式中、
Ａは環状Ｃ１−１２ヒドロカルビル又は４員〜７員の複素環であり；
Ｄは４員〜７員の複素環であり；
各Ｒ１Ａは独立して、−ＯＲ１Ｃ、−Ｎ（Ｒ１Ｃ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１Ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１Ｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１Ｃ）２、−Ｎ（Ｒ１Ｃ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１Ｃ、シアノ、ハロ、又は任意に置換されたＣ１−１２ヒドロカルビル若しくは２員〜１２員のヘテロカルビルであり、任意の置換は１つ又は複数のＲ１Ｂによるものであり；
各Ｒ１Ｂは独立して、−ＯＲ１Ｃ、−Ｎ（Ｒ１Ｃ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１Ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１Ｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１Ｃ）２、−Ｎ（Ｒ１Ｃ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１Ｃ、シアノ又はハロであり；
各Ｒ１Ｃは独立して、水素、又は任意に置換されたＣ１−１２ヒドロカルビル若しくは２員〜１２員のヘテロカルビルであり、任意の置換は１つ又は複数のシアノ、ハロ又はヒドロキシルによるものであり；
各Ｒ２Ｃは独立して、−ＯＲ２Ｄ、−Ｎ（Ｒ２Ｄ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２Ｄ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２Ｄ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２Ｄ）２、−Ｎ（Ｒ２Ｄ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２Ｄ、シアノ、ハロ、又は任意に置換されたＣ１−１２ヒドロカルビル若しくは２員〜１２員のヘテロカルビルであり、任意の置換は１つ又は複数のアミノ、シアノ、ハロ、ヒドロキシル又はＲ２Ｄによるものであり；
各Ｒ２Ｄは独立して、水素、又は任意に置換されたＣ１−１２ヒドロカルビル若しくは２員〜１２員のヘテロカルビルであり、任意の置換は１つ又は複数のアミノ、シアノ、ハロ、又はヒドロキシルによるものであり；
ｎは１〜３であり；
ｍは０〜３である）
の化合物又はその薬学的に許容可能な塩である、請求項１又は２に記載のアダプター関連キナーゼ１（ＡＡＫ１）活性阻害剤又は医薬組成物。
【請求項２７】
Ｒ２Ｃがヒドロキシル又は任意に置換されたフェニル若しくはピリジニルではない、請求項２６に記載のアダプター関連キナーゼ１（ＡＡＫ１）活性阻害剤又は医薬組成物。
【請求項２８】
Ｄがジアゼピンであり、かつＡがピリジニルである場合、Ｒ２Ｃが−Ｃ（Ｏ）Ｏ−ｔｅｒｔ−ブチルではない、請求項２６に記載のアダプター関連キナーゼ１（ＡＡＫ１）活性阻害剤又は医薬組成物。
【請求項２９】
Ｄがピペラジンであり、Ａがフェニルであり、かつＲ１Ａがクロロである場合、Ｒ２Ｃが−Ｃ（Ｏ）Ｏ−ｔｅｒｔ−ブチルではない、請求項２６に記載のアダプター関連キナーゼ１（ＡＡＫ１）活性阻害剤又は医薬組成物。
【請求項３０】
Ｄがピペリジニルであり、Ａがピリジニルであり、かつＲ１Ａがクロロである場合、Ｒ２Ｃが−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−ｔｅｒｔ−ブチルではない、請求項２６に記載のアダプター関連キナーゼ１（ＡＡＫ１）活性阻害剤又は医薬組成物。
【請求項３１】
Ｄがピペリジニルであり、Ａがピリジニルであり、かつＲ１Ａが−ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２である場合、Ｒ２ＣはＮＨ２ではない、請求項２６に記載のアダプター関連キナーゼ１（ＡＡＫ１）活性阻害剤又は医薬組成物。
【請求項３２】
ｍが１である、請求項２６に記載のアダプター関連キナーゼ１（ＡＡＫ１）活性阻害剤又は医薬組成物。
【請求項３３】
ｍが２である、請求項２６に記載のアダプター関連キナーゼ１（ＡＡＫ１）活性阻害剤又は医薬組成物。
【請求項３４】
式：
【化４】
2015509534.tif 000004
（式中、
Ａは環状Ｃ１−１２ヒドロカルビル又は４員〜７員の複素環であり；
Ｄは４員〜７員の複素環であり；
各Ｒ１Ａは独立して、−ＯＲ１Ｃ、−Ｎ（Ｒ１Ｃ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１Ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１Ｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１Ｃ）２、−Ｎ（Ｒ１Ｃ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１Ｃ、シアノ、ハロ、又は任意に置換されたＣ１−１２ヒドロカルビル若しくは２員〜１２員のヘテロカルビルであり、任意の置換は１つ又は複数のＲ１Ｂによるものであり；
各Ｒ１Ｂは独立して、−ＯＲ１Ｃ、−Ｎ（Ｒ１Ｃ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１Ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１Ｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１Ｃ）２、−Ｎ（Ｒ１Ｃ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１Ｃ、シアノ又はハロであり、
各Ｒ１Ｃは独立して、水素、又は任意に置換されたＣ１−１２ヒドロカルビル若しくは２員〜１２員のヘテロカルビルであり、任意の置換は１つ又は複数のシアノ、ハロ又はヒドロキシルによるものであり；
各Ｒ２Ｃは独立して、−ＯＲ２Ｄ、−Ｎ（Ｒ２Ｄ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２Ｄ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２Ｄ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２Ｄ）２、−Ｎ（Ｒ２Ｄ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２Ｄ、シアノ、ハロ、又は任意に置換されたＣ１−１２ヒドロカルビル若しくは２員〜１２員のヘテロカルビルであり、任意の置換は１つ又は複数のアミノ、シアノ、ハロ、ヒドロキシル又はＲ２Ｄによるものであり；
各Ｒ２Ｄは独立して、水素、又は任意に置換されたＣ１−１２ヒドロカルビル若しくは２員〜１２員のヘテロカルビルであり、任意の置換は１つ又は複数のアミノ、シアノ、ハロ、又はヒドロキシルによるものであり；
ｎは１〜３であり；
ｍは０〜３であり；
１）Ｒ２Ｃはヒドロキシル、又は任意に置換されたフェニル若しくはピリジニルではなく、２）Ｄがジアゼピンであり、かつＡがピリジニルである場合、Ｒ２Ｃは−Ｃ（Ｏ）Ｏ−ｔｅｒｔ−ブチルではなく、３）Ｄがピペラジンであり、Ａがフェニルであり、かつＲ１Ａがクロロである場合、Ｒ２Ｃは−Ｃ（Ｏ）Ｏ−ｔｅｒｔ−ブチルではなく、４）Ｄがピペリジニルであり、Ａがピリジニルであり、かつＲ１Ａがクロロである場合、Ｒ２Ｃは−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−ｔｅｒｔ−ブチルではなく、５）Ｄがピペリジニルであり、Ａがピリジニルであり、かつＲ１Ａが−ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２である場合、Ｒ２ＣはＮＨ２ではない）
の化合物又はその薬学的に許容可能な塩。
【請求項３５】
Ｄがピペラジン又はピロリジンである、請求項３４に記載の化合物。
【請求項３６】
ｎが１である、請求項３４に記載の化合物。
【請求項３７】
ｍが１である、請求項３４に記載の化合物。
【請求項３８】
ｍが２である、請求項３４に記載の化合物。
【請求項３９】
Ａがピリジニル、チオフェン又はイミダゾールである、請求項３４に記載の化合物。
【請求項４０】
式：
【化５】
2015509534.tif 000005
（式中、ＸがＣＨ又はＮである）
の化合物である、請求項３４に記載の化合物。
【請求項４１】
ＸがＮであり、かつｍが１又は２である、請求項４０に記載の化合物。
【請求項４２】
式：
【化６】
2015509534.tif 000006
（式中、
ＸはＣＨ又はＮであり；
各Ｒ１Ａは独立して、−ＯＲ１Ｃ、−Ｎ（Ｒ１Ｃ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１Ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１Ｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１Ｃ）２、−Ｎ（Ｒ１Ｃ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１Ｃ、シアノ、ハロ、又は任意に置換されたＣ１−１２ヒドロカルビル若しくは２員〜１２員のヘテロカルビルであり、任意の置換は１つ又は複数のＲ１Ｂによるものであり；
各Ｒ１Ｂは独立して、−ＯＲ１Ｃ、−Ｎ（Ｒ１Ｃ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１Ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１Ｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１Ｃ）２、−Ｎ（Ｒ１Ｃ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１Ｃ、シアノ又はハロであり；
各Ｒ１Ｃは独立して、水素、又は任意に置換されたＣ１−１２ヒドロカルビル若しくは２員〜１２員のヘテロカルビルであり、任意の置換は１つ又は複数のシアノ、ハロ又はヒドロキシルによるものであり；
各Ｒ２Ｃは独立して、−ＯＲ２Ｄ、−Ｎ（Ｒ２Ｄ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２Ｄ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２Ｄ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２Ｄ）２、−Ｎ（Ｒ２Ｄ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２Ｄ、シアノ、ハロ、又は任意に置換されたＣ１−１２ヒドロカルビル若しくは２員〜１２員のヘテロカルビルであり、任意の置換は１つ又は複数のアミノ、シアノ、ハロ、ヒドロキシル又はＲ２Ｄによるものであり；
各Ｒ２Ｄは独立して、水素、又は任意に置換されたＣ１−１２ヒドロカルビル若しくは２員〜１２員のヘテロカルビルであり、任意の置換は１つ又は複数のアミノ、シアノ、ハロ又はヒドロキシルによるものであり；
ｍは０〜３である）
の化合物又はその薬学的に許容可能な塩。
【請求項４３】
Ｒ２Ｃが、任意に置換されたフェニル又はピリジニルではない、請求項４２に記載の化合物。
【請求項４４】
式：
【化７】
2015509534.tif 000007
の化合物である、請求項４２に記載の化合物。
【請求項４５】
式：
【化８】
2015509534.tif 000008
の化合物である、請求項４４に記載の化合物。
【請求項４６】
式：
【化９】
2015509534.tif 000009
の化合物である、請求項４５に記載の化合物。
【請求項４７】
式：
【化１０】
2015509534.tif 000010
の化合物である、請求項４５に記載の化合物。
【請求項４８】
式：
【化１１】
2015509534.tif 000011
（式中、
ＸはＣＨ又はＮであり；
各Ｒ１Ａは独立して、−ＯＲ１Ｃ、−Ｎ（Ｒ１Ｃ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１Ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１Ｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１Ｃ）２、−Ｎ（Ｒ１Ｃ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１Ｃ、シアノ、ハロ、又は任意に置換されたＣ１−１２ヒドロカルビル若しくは２員〜１２員のヘテロカルビルであり、任意の置換は１つ又は複数のＲ１Ｂによるものであり；
各Ｒ１Ｂは独立して、−ＯＲ１Ｃ、−Ｎ（Ｒ１Ｃ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１Ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１Ｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１Ｃ）２、−Ｎ（Ｒ１Ｃ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１Ｃ、シアノ又はハロであり；
各Ｒ１Ｃは独立して、水素、又は任意に置換されたＣ１−１２ヒドロカルビル若しくは２員〜１２員のヘテロカルビルであり、任意の置換は１つ又は複数のシアノ、ハロ又はヒドロキシルによるものであり；
各Ｒ２Ｃは独立して、−ＯＲ２Ｄ、−Ｎ（Ｒ２Ｄ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２Ｄ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２Ｄ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２Ｄ）２、−Ｎ（Ｒ２Ｄ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２Ｄ、シアノ、ハロ、又は任意に置換されたＣ１−１２ヒドロカルビル若しくは２員〜１２員のヘテロカルビルであり、任意の置換は１つ又は複数のアミノ、シアノ、ハロ、ヒドロキシル又はＲ２Ｄによるものであり；
各Ｒ２Ｄは独立して、水素、又は任意に置換されたＣ１−１２ヒドロカルビル若しくは２員〜１２員のヘテロカルビルであり、任意の置換は１つ又は複数のアミノ、シアノ、ハロ又はヒドロキシルによるものであり；
ｍは０〜３であり；
ＸがＣＨであり、ｍが１であり、かつＲ１Ａがクロロである場合、Ｒ２Ｄはｔ−ブチルではない）
の化合物又はその薬学的に許容可能な塩。
【請求項４９】
Ｒ２Ｃがさらに、任意に置換されたフェニル又はピリジニルではない、請求項４８に記載の化合物。
【請求項５０】
式：
【化１２】
2015509534.tif 000012
の化合物である、請求項４８に記載の化合物。
【請求項５１】
式：
【化１３】
2015509534.tif 000013
の化合物である、請求項５０に記載の化合物。
【請求項５２】
式：
【化１４】
2015509534.tif 000014
の化合物である、請求項５０に記載の化合物。
【請求項５３】
少なくとも１つのＲ１Ａがハロである、請求項３４〜５２のいずれかに記載の化合物。
【請求項５４】
少なくとも１つのＲ１Ａが−ＯＲ１Ｃである、請求項３４〜５２のいずれかに記載の化合物。
【請求項５５】
Ｒ１Ｃが、任意に置換されたＣ１−１２ヒドロカルビルである、請求項５４に記載の化合物。
【請求項５６】
Ｒ２Ｃが−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２Ｄ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２Ｄ）２、又は−Ｎ（Ｒ２Ｄ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２Ｄである、請求項３４〜５２のいずれかに記載の化合物。
【請求項５７】
Ｒ２Ｃが−Ｃ（Ｏ）Ｒ２Ｄである、請求項３４〜５２のいずれかに記載の化合物。
【請求項５８】
各Ｒ２Ｄが独立して、水素、又はＣ１−１２ヒドロカルビルである、請求項５６又は５７に記載の化合物。
【請求項５９】
少なくとも１つのＲ２Ｄが、任意に置換されたＣ１−１２ヒドロカルビルであり、任意の置換が１つ又は複数のアミノ、シアノ、ハロ、又はヒドロキシルによるものである、請求項５６又は５７に記載の化合物。
【請求項６０】
Ｒ２Ｄが、少なくとも１つの窒素原子を含む２員〜１２員のヘテロカルビルである、請求項５６又は５７に記載の化合物。
【請求項６１】
請求項３４〜６０のいずれかに記載の化合物、及び薬学的に許容可能な賦形剤又は希釈剤を含む医薬組成物。
【請求項６２】
治療有効量の請求項３４〜６０のいずれかに記載の化合物又は請求項６１に記載の医薬組成物を含む、ＡＡＫ１活性によって媒介される疾患又は障害の治療又は管理用医薬組成物。
【請求項６３】
前記疾患又は障害が、アルツハイマー病、双極性障害、疼痛、パーキンソン病又は統合失調症である、請求項６２に記載の医薬組成物。
【請求項６４】
前記疼痛が神経因性疼痛である、請求項６３に記載の医薬組成物。
【請求項６５】
前記神経因性疼痛が、線維筋痛症又は末梢神経障害である、請求項６４に記載の医薬組成物。