【手続補正書】
【提出日】平成27年12月28日(2015.12.28)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉの化合物（そのあらゆる互変異性体および立体異性体を含む）、またはその塩。
【化１】
2015506355.tif 000001
(I)
（式中、
Ａｒ1は、
１個または複数の置換基Ｒ1で各々置換されている６〜１０員のアリールおよび５〜１０員のヘテロアリール
からなる群から選択され、
ここで、Ａｒ1の隣接するＣ原子に連結されている２個の置換基Ｒ1は一緒に、１個、２個または３個のＣＨ2基がＯ、Ｃ（＝Ｏ）、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）2、ＮＨまたはＮ（Ｃ1-4−アルキル）によって置き換えられていてもよいＣ3-5−アルキレン架橋を形成していてもよく、
アルキレン架橋は、１個または２個のＣ1-3−アルキル基によって置換されていてもよく、同時に
Ｒ1は、
Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＯＨ、−ＮＯ2、Ｃ1-6−アルキル、Ｃ2-6−アルケニル、Ｃ2-6−アルキニル、Ｃ3-10−カルボシクリル、Ｃ3-10−カルボシクリル−Ｃ1-3−アルキル、Ｃ1-6−アルキル−Ｏ−、Ｃ3-6−アルケニル−Ｏ−、Ｃ3-6−アルキニル−Ｏ−、Ｃ3-10−カルボシクリル−Ｏ−、Ｃ3-10−カルボシクリル−Ｃ1-3−アルキル−Ｏ−、Ｃ1-6−アルキル−Ｓ−、Ｃ1-6−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）−、Ｃ1-6−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2−、Ｃ3-10−カルボシクリル−Ｓ−、Ｃ3-10−カルボシクリル−Ｃ1-3−アルキル−Ｓ−、Ｃ1-4−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ3-10−カルボシクリル−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｒ3Ｒ4Ｎ−、Ｒ3Ｒ4Ｎ−Ｃ2-3−アルキル−Ｏ−、Ｒ3Ｒ4Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｒ3Ｒ4Ｎ−Ｓ（＝Ｏ）2−、Ｃ1-6−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ3−、Ｃ1-6−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2−ＮＲ3−、Ｃ1-6−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ3−Ｃ1-3−アルキル−、ＨＯ−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ1-6−アルキル−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル−Ｏ−、ヘテロシクリル−Ｃ1-3−アルキル、ヘテロシクリル−Ｃ1-3−アルキル−Ｏ−、ヘテロシクリル−Ｃ（＝Ｏ）−、ヘテロシクリル−ＮＲ4−、アリール、アリール−Ｃ1-3−アルキル、アリール−Ｏ−、アリール−Ｃ1-3−アルキル−Ｏ−、ヘテロアリール、ヘテロアリール−Ｃ1-3−アルキル、ヘテロアリール−Ｏ−およびヘテロアリール−Ｃ1-3−アルキル−Ｏ−からなる群から選択され、
ここで、各々カルボシクリルおよびヘテロシクリルにおいて、ＣＨ2基は、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ＝ＣＨ2−、−Ｃ＝ＣＨ（Ｃ1-6−アルキル）−または−Ｃ＝Ｃ（Ｃ1-6−アルキル）2−によって置き換えられていてもよく、
各々カルボシクリルおよびヘテロシクリルは、１個または複数の置換基Ｒ2で置換されていてもよい１つまたは複数のＣ1-4−アルキルで置換されていてもよく、
各々アルキル、カルボシクリルおよびヘテロシクリルは、１個または複数の置換基Ｒ2で置換されていてもよく、
各ヘテロシクリルは、アリールまたはヘテロアリールで置換されていてもよく、
各々アリール基およびヘテロアリール基は、１個または複数の置換基Ｒ5で置換されていてもよく、
Ｒ2は、
Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＯＨ、Ｃ1-4−アルキル−Ｏ−、Ｃ3-7−シクロアルキル−Ｏ−、Ｃ3-7−シクロアルキル−Ｃ1-3−アルキル−Ｏ−、Ｈ2Ｎ−、（Ｃ1-4−アルキル）ＮＨ−、（Ｃ1-4−アルキル）2Ｎ−、Ｃ1-4−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ1-4−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2−、ＨＯ−Ｃ（＝Ｏ）−およびＣ1-4−アルキル−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−
からなる群から選択され、
ここで、各々アルキルまたはシクロアルキルは、ＦおよびＯＨから独立して選択される１個または複数の置換基で置換されていてもよく、
Ｒ3は、
Ｈ、Ｃ1-6−アルキル、Ｃ3-10−カルボシクリル、Ｃ3-10−カルボシクリル−Ｃ1-3−アルキル、Ｃ3-6−アルケニル、Ｃ3-6−アルキニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル−Ｃ1-3−アルキル、アリール、アリール−Ｃ1-3−アルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリール−Ｃ1-3−アルキル
からなる群から選択され、
ここで、各々カルボシクリルおよびヘテロシクリルは、１つまたは複数のＣ1-4−アルキルで置換されていてもよく、
各々カルボシクリルおよびヘテロシクリルにおいて、１個のＣＨ2基は−Ｃ（＝Ｏ）−によって置き換えられていてもよく、
各々アルキル基、カルボシクリル基、ヘテロシクリル基、アリール基およびヘテロアリール基は、１個または複数の置換基Ｒ5で置換されていてもよく、
Ｒ4は、ＨまたはＣ1-6−アルキルであり、
Ａｒ2は、
フェニレン、およびＮ、ＯまたはＳから独立して選択される１個、２個または３個のヘテロ原子を含有する５員または６員の単環式ヘテロアリーレン基
からなる群から選択され、
ここで、Ａｒ2について上に記述されている基の各々は、１個または複数の置換基Ｒ6で置換されていてもよく、
Ｒ5は、
Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＯＨ、Ｃ1-4−アルキル−、Ｃ1-4−アルキル−Ｏ−、Ｃ1-4−アルキル−Ｓ−、Ｃ1-4−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2−、Ｃ1-3−アルキル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−、Ｈ2Ｎ−、（Ｃ1-4−アルキル）ＮＨ−、（Ｃ1-4−アルキル）2Ｎ−、Ｃ1-4−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−、Ｃ1-4−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｃ1-4アルキル）−およびヘテロシクリル
からなる群から選択され、
ここで、各アルキルは、１個または複数のＦ原子で、および／またはＯＨ、Ｃ1-3−アルキル−Ｏ−およびＣＮから選択される置換基で置換されていてもよく、
アリール基またはヘテロアリール基に付いている２個の置換基Ｒ6は一緒に、１個または２個の−ＣＨ2基がＯ、Ｓ、ＮＨおよびＮ（Ｃ1-4−アルキル）−から独立して選択される基によって置き換えられていてもよいＣ2-5−アルキレン架橋を形成していてもよく、Ｃ2-5−アルキレン架橋は、１個または２個のＣ1-3−アルキル基によって置換されていてもよく、
Ｌは、
１個または複数のＣ1-3−アルキル基またはＣ1-3−アルキル−Ｏ−Ｃ1-3−アルキル基で置換されていてもよい直鎖Ｃ1-4−アルキレン基であり、
ここで、２個のアルキル置換基は一緒に、１個または２個の−ＣＨ2基がＯ、Ｓ、ＮＨまたはＮ（Ｃ1-4−アルキル）−から独立して選択される基によって置き換えられていてもよいＣ1-5−アルキレン架橋を形成していてもよく、Ｃ1-5−アルキレン架橋は、１個または２個のＣ1-3−アルキル基によって置換されていてもよく、
Ｒは、ＨまたはＣ1-3−アルキルであり、
Ｔは、
Ｃ1-6−アルキル、Ｃ2-6−アルケニル、Ｃ2-6−アルキニル、Ｃ3-10−カルボシクリル、Ｃ3-10−カルボシクリル−Ｃ1-3−アルキル、Ｃ1-6−アルキル−Ｏ−、Ｃ3-10−カルボシクリル−Ｏ−、Ｃ3-10−カルボシクリル−Ｃ1-3−アルキル−Ｏ−、Ｃ1-6−アルキル−Ｓ−、Ｃ3-10−カルボシクリル−Ｓ−、Ｃ3-10−カルボシクリル−Ｃ1-3−アルキル−Ｓ−、Ｃ1-4−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ1-4−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2−、Ｒ3Ｒ4−Ｎ−、Ｒ3Ｒ4−Ｎ−Ｃ1-3−アルキル−、Ｒ3Ｒ4−Ｎ−ＣＯ−、Ｃ1-4−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ4Ｎ−Ｃ1-3−アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル−Ｃ1-3−アルキル−、アリール、アリール−Ｃ1-3−アルキル−、ヘテロアリール−Ｃ1-3−アルキル−およびヘテロアリール
からなる群から選択され、
ここで、各々カルボシクリルおよびヘテロシクリルにおいて、ＣＨ2基は−Ｃ（＝Ｏ）−によって置き換えられていてもよく、
各々カルボシクリルおよびヘテロシクリルは、１個または複数の置換基Ｒ2で置換されていてもよい１個または複数のＣ1-4−アルキルで置換されていてもよく、
各々アルキル、カルボシクリルおよびヘテロシクリルは、１個または複数の置換基Ｒ2で置換されていてもよく、
各々アリール基およびヘテロアリール基は、１個または複数の置換基Ｒ5で置換されていてもよい）
【請求項２】
ＲがＨであり、
Ａｒ2がフェニレンである、
請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｌが、１個のメチル基で置換されていてもよい直鎖Ｃ1-3−アルキレン基である、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項４】
Ａｒ1が、
フェニル、チアジアゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、キノリニル、オキサゾロ［４，５−ｄ］ピリミジニル、２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシニルおよび３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキセピニル
からなる群から選択され、
ここで、前に記述されている基の各々が、１個または２個の置換基Ｒ1で置換されていてもよい、
請求項１から３のいずれかに記載の化合物。
【請求項５】
Ａｒ1が、
【化２】
2015506355.tif 000002
である、
請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ1が、
Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｃ1-4−アルキル、Ｃ3-5−シクロアルキル、Ｃ1-4−アルキル−Ｏ−、Ｃ3-6−シクロアルキル−Ｏ−、Ｃ3-5−シクロアルキル−ＣＨ2−Ｏ−、Ｈ2Ｎ−、チオフェニルおよびフェニル
からなる群から選択され、
ここで、各々アルキル基およびシクロアルキル基が１〜３個のＦによって置換されていてもよく、
ＮＨ2基において、一方または両方の水素原子がＣ1-4−アルキルまたはＣ3-5−シクロアルキルによって独立して置き換えられていてもよく、各々アルキル基およびシクロアルキル基が１個または複数のＦによって置換されていてもよく、
各フェニル基がＣｌまたは−ＯＣＨ3によって置換されていてもよい、
請求項１から５のいずれかに記載の化合物。
【請求項７】
Ｔが、
Ｃ1-3−アルキル、−Ｏ−（Ｃ1-2−アルキル）、−ＮＨ−（Ｃ1-2−アルキル）、−Ｎ（Ｃ1-2−アルキル）2、Ｃ3-5−シクロアルキル、Ｃ3-5−シクロアルケニル、Ｃ2-6−アルケニル、Ｃ2-6−アルキニル、ヘテロシクリル、フェニル、ヘテロアリールおよびヘテロアリール−ＣＨ2−
からなる群から選択され、
ここで、ヘテロシクリル基が、ピロリジニル、テトラヒドロフラニル、ピペリジニル、テトラヒドロピラニルからなる群から選択され、
各ヘテロアリール基が、ピロリル、フラニル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、ピラゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニルおよびピリダジニルからなる群から選択され、
各ヘテロシクリルにおいて、−ＣＨ2基が−Ｃ（＝Ｏ）−によって置き換えられていてもよく、
各々アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールが、Ｆ、ＣＮ、ＯＨ、Ｃ1-3−アルキル−、Ｃ1-3−アルキル−Ｏ−およびＣＨ3−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−からなる群から独立して選択される１〜３個の基で置換されていてもよい、
請求項１から６のいずれかに記載の化合物。
【請求項８】
ＴがＣＨ3、シクロプロピルまたはヘテロアリールであり、
ここで、ヘテロアリール基が、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリルおよびピラゾリルからなる群から選択され、
前に記述されているヘテロアリール基の各々が、ＣＨ3およびＣＨ3−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−からなる群から独立して選択される１個または２個の基で置換されていてもよい、
請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
下記式を有する請求項１に記載の化合物、またはその塩。
【化３】
2015506355.tif 000003
(I.1)
（式中、
ｎは０、１または２であり、
Ａｒ1は、
フェニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、
【化４】
2015506355.tif 000004
からなる群から選択され、
ここで、各Ａｒ1基は１つまたは２つのＲ1によって置換されていてもよく、
Ｒ1は、
Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、直鎖または分枝のＣ1-4−アルキル、シクロプロピル、Ｃ1-4−アルキル−Ｏ−、Ｃ3-5−シクロアルキル−Ｏ−、Ｃ3-5−シクロアルキル−ＮＨ−、シクロプロピル−ＣＨ2−Ｏ−、Ｒ3Ｒ4Ｎ、フェニル、チオフェニルからなる群から選択され、
隣接するＣ原子に付いている２個のＲ1基は一緒に、−Ｏ−ＣＨ2−ＣＨ2−Ｏ−架橋または−Ｏ−ＣＨ2−ＣＨ2−ＣＨ2−Ｏ−架橋を形成していてもよく
Ｒ3は、ＨまたはＣ1-4−アルキルであり、かつ
Ｒ4は、ＨまたはＣ1-3−アルキルであり、
Ｒ1のため記述されているフェニル基は、Ｃｌまたは−Ｏ−（Ｃ1-3−アルキル）によって置換されていてもよく、
上述されているアルキル基およびシクロアルキル基は、１個または複数のＦ原子によって各々置換されている）
【請求項１０】
請求項１から９のいずれか１項に記載の化合物の薬学的に許容される塩。
【請求項１１】
肥満または２型糖尿病の治療用の、請求項１から１０のいずれか１項に記載の化合物を含む医薬組成物。
【請求項１２】
請求項１から１０のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩を含む医薬組成物。
【請求項１３】
それを必要とする患者におけるアセチルＣｏＡカルボキシラーゼの活性を阻害することによって媒介される、疾患または状態の治療用医薬組成物であって、請求項１から１０のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩を含む医薬組成物。
【請求項１４】
請求項１から１０のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩、および１種または複数の追加の治療剤を含む医薬組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０２４７
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０２４７】
方法ＡＡ（ＧＣ方法）
分析カラム：ＳＬＢ−５ＭＳ  １５ｍ、ＩＤ  １００μＭ、ｄｆ０．１０μＭ。
平均速度４５ｃｍ／秒、担体ガス：Ｈｅ、スプリット比：３００：１、インジェクター温度：２５０℃、射出体積：１μＬ。
初期温度：６０℃、初期時間：１．０分、溶媒遅延：０．６分、速度：５０℃／分、最終温度：２５０℃、最終時間：１．０分。
本発明のまた別の態様は、以下のとおりであってもよい。
〔１〕式Ｉの化合物であって、その任意の互変異性体および立体異性体を含めた化合物、またはその塩。
2015506355.tif 000005
(I)
（式中、
Ａｒ1は、
１個または複数の置換基Ｒ1で各々置換されている６〜１０員のアリールおよび５〜１０員のヘテロアリール
からなる群から選択され、
ここで、Ａｒ1の隣接するＣ原子に連結されている２個の置換基Ｒ1は一緒に、１個、２個または３個のＣＨ2基がＯ、Ｃ（＝Ｏ）、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）2、ＮＨまたはＮ（Ｃ1-4−アルキル）によって置き換えられていてもよいＣ3-5−アルキレン架橋を形成していてもよく、
アルキレン架橋は、１個または２個のＣ1-3−アルキル基によって置換されていてもよく、同時に
Ｒ1は、
Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＯＨ、−ＮＯ2、Ｃ1-6−アルキル、Ｃ2-6−アルケニル、Ｃ2-6−アルキニル、Ｃ3-10−カルボシクリル、Ｃ3-10−カルボシクリル−Ｃ1-3−アルキル、Ｃ1-6−アルキル−Ｏ−、Ｃ3-6−アルケニル−Ｏ−、Ｃ3-6−アルキニル−Ｏ−、Ｃ3-10−カルボシクリル−Ｏ−、Ｃ3-10−カルボシクリル−Ｃ1-3−アルキル−Ｏ−、Ｃ1-6−アルキル−Ｓ−、Ｃ1-6−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）−、Ｃ1-6−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2−、Ｃ3-10−カルボシクリル−Ｓ−、Ｃ3-10−カルボシクリル−Ｃ1-3−アルキル−Ｓ−、Ｃ1-4−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ3-10−カルボシクリル−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｒ3Ｒ4Ｎ−、Ｒ3Ｒ4Ｎ−Ｃ2-3−アルキル−Ｏ−、Ｒ3Ｒ4Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｒ3Ｒ4Ｎ−Ｓ（＝Ｏ）2−、Ｃ1-6−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ3−、Ｃ1-6−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2−ＮＲ3−、Ｃ1-6−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ3−Ｃ1-3−アルキル−、ＨＯ−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ1-6−アルキル−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル−Ｏ−、ヘテロシクリル−Ｃ1-3−アルキル、ヘテロシクリル−Ｃ1-3−アルキル−Ｏ−、ヘテロシクリル−Ｃ（＝Ｏ）−、ヘテロシクリル−ＮＲ4−、アリール、アリール−Ｃ1-3−アルキル、アリール−Ｏ−、アリール−Ｃ1-3−アルキル−Ｏ−、ヘテロアリール、ヘテロアリール−Ｃ1-3−アルキル、ヘテロアリール−Ｏ−およびヘテロアリール−Ｃ1-3−アルキル−Ｏ−からなる群から選択され、
ここで、各々カルボシクリルおよびヘテロシクリルにおいて、ＣＨ2基は、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ＝ＣＨ2−、−Ｃ＝ＣＨ（Ｃ1-6−アルキル）−または−Ｃ＝Ｃ（Ｃ1-6−アルキル）2−によって置き換えられていてもよく、
各々カルボシクリルおよびヘテロシクリルは、１個または複数の置換基Ｒ2で置換されていてもよい１つまたは複数のＣ1-4−アルキルで置換されていてもよく、
各々アルキル、カルボシクリルおよびヘテロシクリルは、１個または複数の置換基Ｒ2で置換されていてもよく、
各ヘテロシクリルは、アリールまたはヘテロアリールで置換されていてもよく、
各々アリール基およびヘテロアリール基は、１個または複数の置換基Ｒ5で置換されていてもよく、
Ｒ2は、
Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＯＨ、Ｃ1-4−アルキル−Ｏ−、Ｃ3-7−シクロアルキル−Ｏ−、Ｃ3-7−シクロアルキル−Ｃ1-3−アルキル−Ｏ−、Ｈ2Ｎ−、（Ｃ1-4−アルキル）ＮＨ−、（Ｃ1-4−アルキル）2Ｎ−、Ｃ1-4−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ1-4−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2−、ＨＯ−Ｃ（＝Ｏ）−およびＣ1-4−アルキル−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−
からなる群から選択され、
ここで、各々アルキルまたはシクロアルキルは、ＦおよびＯＨから独立して選択される１個または複数の置換基で置換されていてもよく、
Ｒ3は、
Ｈ、Ｃ1-6−アルキル、Ｃ3-10−カルボシクリル、Ｃ3-10−カルボシクリル−Ｃ1-3−アルキル、Ｃ3-6−アルケニル、Ｃ3-6−アルキニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル−Ｃ1-3−アルキル、アリール、アリール−Ｃ1-3−アルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリール−Ｃ1-3−アルキル
からなる群から選択され、
ここで、各々カルボシクリルおよびヘテロシクリルは、１つまたは複数のＣ1-4−アルキルで置換されていてもよく、
各々カルボシクリルおよびヘテロシクリルにおいて、１個のＣＨ2基は−Ｃ（＝Ｏ）−によって置き換えられていてもよく、
各々アルキル基、カルボシクリル基、ヘテロシクリル基、アリール基およびヘテロアリール基は、１個または複数の置換基Ｒ5で置換されていてもよく、
Ｒ4は、ＨまたはＣ1-6−アルキルであり、
Ａｒ2は、
フェニレン、およびＮ、ＯまたはＳから独立して選択される１個、２個または３個のヘテロ原子を含有する５員または６員の単環式ヘテロアリーレン基
からなる群から選択され、
ここで、Ａｒ2について上に記述されている基の各々は、１個または複数の置換基Ｒ6で置換されていてもよく、
Ｒ5は、
Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＯＨ、Ｃ1-4−アルキル−、Ｃ1-4−アルキル−Ｏ−、Ｃ1-4−アルキル−Ｓ−、Ｃ1-4−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2−、Ｃ1-3−アルキル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−、Ｈ2Ｎ−、（Ｃ1-4−アルキル）ＮＨ−、（Ｃ1-4−アルキル）2Ｎ−、Ｃ1-4−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−、Ｃ1-4−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｃ1-4アルキル）−およびヘテロシクリル
からなる群から選択され、
ここで、各アルキルは、１個または複数のＦ原子で、および／またはＯＨ、Ｃ1-3−アルキル−Ｏ−およびＣＮから選択される置換基で置換されていてもよく、
アリール基またはヘテロアリール基に付いている２個の置換基Ｒ6は一緒に、１個または２個の−ＣＨ2基がＯ、Ｓ、ＮＨおよびＮ（Ｃ1-4−アルキル）−から独立して選択される基によって置き換えられていてもよいＣ2-5−アルキレン架橋を形成していてもよく、Ｃ2-5−アルキレン架橋は、１個または２個のＣ1-3−アルキル基によって置換されていてもよく、
Ｌは、
１個または複数のＣ1-3−アルキル基またはＣ1-3−アルキル−Ｏ−Ｃ1-3−アルキル基で置換されていてもよい直鎖Ｃ1-4−アルキレン基であり、
ここで、２個のアルキル置換基は一緒に、１個または２個の−ＣＨ2基がＯ、Ｓ、ＮＨまたはＮ（Ｃ1-4−アルキル）−から独立して選択される基によって置き換えられていてもよいＣ1-5−アルキレン架橋を形成していてもよく、Ｃ1-5−アルキレン架橋は、１個または２個のＣ1-3−アルキル基によって置換されていてもよく、
Ｒは、ＨまたはＣ1-3−アルキルであり、
Ｔは、
Ｃ1-6−アルキル、Ｃ2-6−アルケニル、Ｃ2-6−アルキニル、Ｃ3-10−カルボシクリル、Ｃ3-10−カルボシクリル−Ｃ1-3−アルキル、Ｃ1-6−アルキル−Ｏ−、Ｃ3-10−カルボシクリル−Ｏ−、Ｃ3-10−カルボシクリル−Ｃ1-3−アルキル−Ｏ−、Ｃ1-6−アルキル−Ｓ−、Ｃ3-10−カルボシクリル−Ｓ−、Ｃ3-10−カルボシクリル−Ｃ1-3−アルキル−Ｓ−、Ｃ1-4−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ1-4−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2−、Ｒ3Ｒ4−Ｎ−、Ｒ3Ｒ4−Ｎ−Ｃ1-3−アルキル−、Ｒ3Ｒ4−Ｎ−ＣＯ−、Ｃ1-4−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ4Ｎ−Ｃ1-3−アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル−Ｃ1-3−アルキル−、アリール、アリール−Ｃ1-3−アルキル−、ヘテロアリール−Ｃ1-3−アルキル−およびヘテロアリール
からなる群から選択され、
ここで、各々カルボシクリルおよびヘテロシクリルにおいて、ＣＨ2基は−Ｃ（＝Ｏ）−によって置き換えられていてもよく、
各々カルボシクリルおよびヘテロシクリルは、１個または複数の置換基Ｒ2で置換されていてもよい１個または複数のＣ1-4−アルキルで置換されていてもよく、
各々アルキル、カルボシクリルおよびヘテロシクリルは、１個または複数の置換基Ｒ2で置換されていてもよく、
各々アリール基およびヘテロアリール基は、１個または複数の置換基Ｒ5で置換されていてもよい）
〔２〕ＲがＨであり、
Ａｒ2がフェニレンである、
前記〔１〕に記載の化合物。
〔３〕Ｌが、１個のメチル基で置換されていてもよい直鎖Ｃ1-3−アルキレン基である、前記〔１〕または〔２〕に記載の化合物。
〔４〕Ａｒ1が、
フェニル、チアジアゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、キノリニル、オキサゾロ［４，５−ｄ］ピリミジニル、２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシニルおよび３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキセピニル
からなる群から選択され、
ここで、前に記述されている基の各々が、１個または２個の置換基Ｒ1で置換されていてもよい、
前記〔１〕から〔３〕のいずれかに記載の化合物。
〔５〕Ａｒ1が、
2015506355.tif 000006
である、
前記〔４〕に記載の化合物。
〔６〕Ｒ1が、
Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｃ1-4−アルキル、Ｃ3-5−シクロアルキル、Ｃ1-4−アルキル−Ｏ−、Ｃ3-6−シクロアルキル−Ｏ−、Ｃ3-5−シクロアルキル−ＣＨ2−Ｏ−、Ｈ2Ｎ−、チオフェニルおよびフェニル
からなる群から選択され、
ここで、各々アルキル基およびシクロアルキル基が１〜３個のＦによって置換されていてもよく、
ＮＨ2基において、一方または両方の水素原子がＣ1-4−アルキルまたはＣ3-5−シクロアルキルによって独立して置き換えられていてもよく、各々アルキル基およびシクロアルキル基が１個または複数のＦによって置換されていてもよく、
各フェニル基がＣｌまたは−ＯＣＨ3によって置換されていてもよい、
前記〔１〕から〔５〕のいずれかに記載の化合物。
〔７〕Ｔが、
Ｃ1-3−アルキル、−Ｏ−（Ｃ1-2−アルキル）、−ＮＨ−（Ｃ1-2−アルキル）、−Ｎ（Ｃ1-2−アルキル）2、Ｃ3-5−シクロアルキル、Ｃ3-5−シクロアルケニル、Ｃ2-6−アルケニル、Ｃ2-6−アルキニル、ヘテロシクリル、フェニル、ヘテロアリールおよびヘテロアリール−ＣＨ2−
からなる群から選択され、
ここで、ヘテロシクリル基が、ピロリジニル、テトラヒドロフラニル、ピペリジニル、テトラヒドロピラニルからなる群から選択され、
各ヘテロアリール基が、ピロリル、フラニル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、ピラゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニルおよびピリダジニルからなる群から選択され、
各ヘテロシクリルにおいて、−ＣＨ2基が−Ｃ（＝Ｏ）−によって置き換えられていてもよく、
各々アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールが、Ｆ、ＣＮ、ＯＨ、Ｃ1-3−アルキル−、Ｃ1-3−アルキル−Ｏ−およびＣＨ3−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−からなる群から独立して選択される１〜３個の基で置換されていてもよい、
前記〔１〕から〔６〕のいずれかに記載の化合物。
〔８〕ＴがＣＨ3、シクロプロピルまたはヘテロアリールであり、
ここで、ヘテロアリール基が、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリルおよびピラゾリルからなる群から選択され、
前に記述されているヘテロアリール基の各々が、ＣＨ3およびＣＨ3−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−からなる群から独立して選択される１個または２個の基で置換されていてもよい、
前記〔７〕に記載の化合物。
〔９〕下記式を有する前記〔１〕に記載の化合物、またはその塩。
2015506355.tif 000007
(I.1)
（式中、
ｎは０、１または２であり、
Ａｒ1は、
フェニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、
2015506355.tif 000008
からなる群から選択され、
ここで、各Ａｒ1基は１つまたは２つのＲ1によって置換されていてもよく、
Ｒ1は、
Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、直鎖または分枝のＣ1-4−アルキル、シクロプロピル、Ｃ1-4−アルキル−Ｏ−、Ｃ3-5−シクロアルキル−Ｏ−、Ｃ3-5−シクロアルキル−ＮＨ−、シクロプロピル−ＣＨ2−Ｏ−、Ｒ3Ｒ4Ｎ、フェニル、チオフェニルからなる群から選択され、
隣接するＣ原子に付いている２個のＲ1基は一緒に、−Ｏ−ＣＨ2−ＣＨ2−Ｏ−架橋または−Ｏ−ＣＨ2−ＣＨ2−ＣＨ2−Ｏ−架橋を形成していてもよく
Ｒ3は、ＨまたはＣ1-4−アルキルであり、かつ
Ｒ4は、ＨまたはＣ1-3−アルキルであり、
Ｒ1のため記述されているフェニル基は、Ｃｌまたは−Ｏ−（Ｃ1-3−アルキル）によって置換されていてもよく、
上述されているアルキル基およびシクロアルキル基は、１個または複数のＦ原子によって各々置換されている）
〔１０〕前記〔１〕から〔９〕のいずれか１項に記載の化合物の薬学的に許容される塩。
〔１１〕肥満または２型糖尿病の処置における使用のための、前記〔１〕から〔１１〕のいずれか１項に記載の化合物。
〔１２〕前記〔１〕から〔１１〕のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩を含み、１種または複数の不活性担体および／または希釈剤を一緒に含んでもよい医薬組成物。
〔１３〕前記〔１〕から〔１１〕のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩が患者に投与されることを特徴とする、それを必要とする患者におけるアセチルＣｏＡカルボキシラーゼの活性を阻害することによって媒介される、疾患または状態を処置するための方法。
〔１４〕前記〔１〕から〔１１〕のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩、および１種または複数の追加の治療剤を含み、１種または複数の不活性担体および／または希釈剤を一緒に含んでもよい医薬組成物。