【手続補正書】
【提出日】平成28年6月9日(2016.6.9)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
2015521600.tif 000001
の化合物、またはその薬学的に許容される塩であって、式中、
Ｗが、ＮＲ９、Ｏ、またはＣＲ１７Ｒ１８であり、
環Ａが、
【化２】
2015521600.tif 000002
であり、
Ｘが、ＣＲ１５またはＮであり、
Ｙが、ＮＲ１６、Ｏ、またはＳであり、
Ｚが、ＮまたはＣＨであり、
Ｑが、不在であるか、Ｏ、ＮＲ１６ａ、またはＣＲ１２ａＲ１３ａであり、
ｎが、０または１であり、ｎが０であるとき、Ｑは不在ではなく、
Ｒ１が、Ｈ、ＮＲＡＲＢ、ハロ、およびＣ１−３アルキルであり、
Ｒ２およびＲ３が各々独立して、Ｈ、ＣＮ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、およびＣ１−７アルキルから選択され、前記Ｃ１−７アルキルが任意に、ハロ、ＯＲａ、ＣＮ、ＮＲｃＲｄ、およびＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄから独立して選択される１、２、または３個の置換基によって置換されているか、
あるいは、Ｒ２およびＲ３が、それらが結合する炭素原子と一緒に、３〜７員のシクロアルキル環または４〜７員のヘテロシクロアルキル環を形成し、各々任意に、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｂ、およびＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲａから独立して選択される１、２、または３個の置換基によって置換されており、
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、およびＲ８が各々、Ｈ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員のヘテロアリール、４〜１０員のヘテロシクロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ１、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ１、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｃ（Ｏ）Ｒｂ１、ＮＲｃ１Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１、ＮＲｃ１Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃ（＝ＮＲｅ１）Ｒｂ１、Ｃ（＝ＮＲｅ１）ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｃ（＝ＮＲｅ１）ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｓ（Ｏ）Ｒｂ１、ＮＲｃ１Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ１、ＮＲｃ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ１、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ１、およびＳ（Ｏ）２ＮＲｃ１Ｒｄ１から独立して選択され、前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員のヘテロアリール、および４〜１０員のヘテロシクロアルキルが各々任意に、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ１、ＳＲａ１、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ１、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ１、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃ（＝ＮＲｅ１）ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｃ（＝ＮＲｅ１）ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｃ（Ｏ）Ｒｂ１、ＮＲｃ１Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１、ＮＲｃ１Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｓ（Ｏ）Ｒｂ１、ＮＲｃ１Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ１、ＮＲｃ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ１、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ１、およびＳ（Ｏ）２ＮＲｃ１Ｒｄ１から独立して選択される１、２、３、４、または５個の置換基で置換されており、
Ｒ９が、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員のヘテロアリール、４〜１０員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、（５〜１０員のヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル、または（４〜１０員のヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキルであり、前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員のヘテロアリール、４〜１０員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、（５〜１０員のヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル、および（４〜１０員のヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキルが各々任意に、Ｒ９ａから独立して選択される１、２、３、４、または５個の置換基で置換されており、
各Ｒ９ａが独立して、Ｃｙ１、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ２、ＳＲａ２、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ２、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ２、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ２、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、Ｃ（＝ＮＲｅ２）ＮＲｃ２Ｒｄ２、ＮＲｃ２Ｃ（＝ＮＲｅ２）ＮＲｃ２Ｒｄ２、ＮＲｃ２Ｒｄ２、ＮＲｃ２Ｃ（Ｏ）Ｒｂ２、ＮＲｃ２Ｃ（Ｏ）ＯＲａ２、ＮＲｃ２Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、ＮＲｃ２Ｓ（Ｏ）Ｒｂ２、ＮＲｃ２Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ２、ＮＲｃ２Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ２Ｒｄ２、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ２、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ２、およびＳ（Ｏ）２ＮＲｃ２Ｒｄ２から選択され、前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、およびＣ２−６アルキニルが各々任意に、Ｃｙ１、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ２、ＳＲａ２、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ２、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ２、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ２、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、Ｃ（＝ＮＲｅ２）ＮＲｃ２Ｒｄ２、ＮＲｃ２Ｃ（＝ＮＲｅ２）ＮＲｃ２Ｒｄ２、ＮＲｃ２Ｒｄ２、ＮＲｃ２Ｃ（Ｏ）Ｒｂ２、ＮＲｃ２Ｃ（Ｏ）ＯＲａ２、ＮＲｃ２Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、ＮＲｃ２Ｓ（Ｏ）Ｒｂ２、ＮＲｃ２Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ２、ＮＲｃ２Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ２Ｒｄ２、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ２、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ２、およびＳ（Ｏ）２ＮＲｃ２Ｒｄ２から独立して選択される１、２、または３個の置換基で置換されており、
Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１２ａ、Ｒ１３ａ、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１７、およびＲ１８が各々独立して、Ｈ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員のヘテロアリール、４〜１０員のヘテロシクロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ３、ＳＲａ３、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ３、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ３、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ３、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３Ｃ（Ｏ）Ｒｂ３、ＮＲｃ３Ｃ（Ｏ）ＯＲａ３、ＮＲｃ３Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、Ｃ（＝ＮＲｅ３）Ｒｂ３、Ｃ（＝ＮＲｅ３）ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３Ｃ（＝ＮＲｅ３）ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３Ｓ（Ｏ）Ｒｂ３、ＮＲｃ３Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ３、ＮＲｃ３Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ３Ｒｄ３、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ３、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ３、およびＳ（Ｏ）２ＮＲｃ３Ｒｄ３から選択され、前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員のヘテロアリール、および４〜１０員のヘテロシクロアルキルが各々任意に、Ｒ１０ａから独立して選択される１、２、３、４、または５個の置換基で置換されており、
各Ｒ１０ａが独立して、Ｃｙ２、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ３、ＳＲａ３、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ３、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ３、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ３、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、Ｃ（＝ＮＲｅ３）ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３Ｃ（＝ＮＲｅ３）ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３Ｃ（Ｏ）Ｒｂ３、ＮＲｃ３Ｃ（Ｏ）ＯＲａ３、ＮＲｃ３Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３Ｓ（Ｏ）Ｒｂ３、ＮＲｃ３Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ３、ＮＲｃ３Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ３Ｒｄ３、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ３、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ３、およびＳ（Ｏ）２ＮＲｃ３Ｒｄ３から選択され、前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、およびＣ２−６アルキニルが各々任意に、Ｃｙ２、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ３、ＳＲａ３、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ３、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ３、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ３、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、Ｃ（＝ＮＲｅ３）ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３Ｃ（＝ＮＲｅ３）ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３Ｃ（Ｏ）Ｒｂ３、ＮＲｃ３Ｃ（Ｏ）ＯＲａ３、ＮＲｃ３Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３Ｓ（Ｏ）Ｒｂ３、ＮＲｃ３Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ３、ＮＲｃ３Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ３Ｒｄ３、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ３、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ３、およびＳ（Ｏ）２ＮＲｃ３Ｒｄ３から独立して選択される１、２、または３個の置換基で置換されているか、
あるいは、Ｒ１２およびＲ１３が、それらが結合する炭素原子と一緒に、３、４、５、６、もしくは７員のシクロアルキル基、または４、５、６、もしくは７員のヘテロシクロアルキル基を形成し、各々任意に、Ｃｙ２、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロ、ＣＮ、ＯＲａ３、ＳＲａ３、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ３、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ３、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ３、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３Ｃ（Ｏ）Ｒｂ３、ＮＲｃ３Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３Ｃ（Ｏ）ＯＲａ３、Ｃ（＝ＮＲｅ３）ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３Ｃ（＝ＮＲｅ３）ＮＲｃ３Ｒｄ３、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ３、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ３、ＮＲｃ３Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ３、ＮＲｃ３Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ３Ｒｄ３、およびＳ（Ｏ）２ＮＲｃ３Ｒｄ３から独立して選択される１、２、または３個の置換基で置換されており、前記Ｃ１−６アルキルが任意に、Ｃｙ２、ハロ、ＣＮ、ＯＲａ３、ＳＲａ３、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ３、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ３、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ３、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３Ｃ（Ｏ）Ｒｂ３、ＮＲｃ３Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３Ｃ（Ｏ）ＯＲａ３、Ｃ（＝ＮＲｅ３）ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３Ｃ（＝ＮＲｅ３）ＮＲｃ３Ｒｄ３、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ３、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ３、ＮＲｃ３Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ３、ＮＲｃ３Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ３Ｒｄ３、およびＳ（Ｏ）２ＮＲｃ３Ｒｄ３から独立して選択される１、２、または３個の置換基によって置換されているか、
あるいは、Ｒ１２ａおよびＲ１３ａが、それらが結合する炭素原子と一緒に、３、４、５、６、もしくは７員のシクロアルキル基、または４、５、６、もしくは７員のヘテロシクロアルキル基を形成し、各々任意に、Ｃｙ２、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロ、ＣＮ、ＯＲａ３、ＳＲａ３、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ３、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ３、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ３、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３Ｃ（Ｏ）Ｒｂ３、ＮＲｃ３Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３Ｃ（Ｏ）ＯＲａ３、Ｃ（＝ＮＲｅ３）ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３Ｃ（＝ＮＲｅ３）ＮＲｃ３Ｒｄ３、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ３、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ３、ＮＲｃ３Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ３、ＮＲｃ３Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ３Ｒｄ３、およびＳ（Ｏ）２ＮＲｃ３Ｒｄ３から独立して選択される１、２、または３個の置換基で置換されており、前記Ｃ１−６アルキルが任意に、Ｃｙ２、ハロ、ＣＮ、ＯＲａ３、ＳＲａ３、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ３、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ３、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ３、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３Ｃ（Ｏ）Ｒｂ３、ＮＲｃ３Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３Ｃ（Ｏ）ＯＲａ３、Ｃ（＝ＮＲｅ３）ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３Ｃ（＝ＮＲｅ３）ＮＲｃ３Ｒｄ３、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ３、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ３、ＮＲｃ３Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ３、ＮＲｃ３Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ３Ｒｄ３、およびＳ（Ｏ）２ＮＲｃ３Ｒｄ３から独立して選択される１、２、または３個の置換基によって置換されているか、
あるいは、Ｒ１７およびＲ１８が、それらが結合する炭素原子と一緒に、３、４、５、６、もしくは７員のシクロアルキル基、または４、５、６、もしくは７員のヘテロシクロアルキル基を形成し、各々任意に、Ｃｙ２、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロ、ＣＮ、ＯＲａ３、ＳＲａ３、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ３、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ３、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ３、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３Ｃ（Ｏ）Ｒｂ３、ＮＲｃ３Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３Ｃ（Ｏ）ＯＲａ３、Ｃ（＝ＮＲｅ３）ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３Ｃ（＝ＮＲｅ３）ＮＲｃ３Ｒｄ３、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ３、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ３、ＮＲｃ３Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ３、ＮＲｃ３Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ３Ｒｄ３、およびＳ（Ｏ）２ＮＲｃ３Ｒｄ３から独立して選択される１、２、または３個の置換基で置換されており、前記Ｃ１−６アルキルが任意に、Ｃｙ２、ハロ、ＣＮ、ＯＲａ３、ＳＲａ３、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ３、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ３、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ３、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３Ｃ（Ｏ）Ｒｂ３、ＮＲｃ３Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３Ｃ（Ｏ）ＯＲａ３、Ｃ（＝ＮＲｅ３）ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３Ｃ（＝ＮＲｅ３）ＮＲｃ３Ｒｄ３、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ３、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ３、ＮＲｃ３Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ３、ＮＲｃ３Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ３Ｒｄ３、およびＳ（Ｏ）２ＮＲｃ３Ｒｄ３から独立して選択される１、２、または３個の置換基によって置換されており、
Ｒ１６およびＲ１６ａが各々独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員のヘテロアリール、４〜１０員のヘテロシクロアルキル、アリール−Ｃ１−４アルキル、シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、（５〜１０員のヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル、および（４〜１０員のヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキルから選択されており、前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員のヘテロアリール、４〜１０員のヘテロシクロアルキル、アリール−Ｃ１−４アルキル、シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、（５〜１０員のヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル、および（４〜１０員のヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アリールが各々任意に、Ｃｙ３、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ４、ＳＲａ４、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ４、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ４、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ４、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、Ｃ（＝ＮＲｅ４）ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４Ｃ（＝ＮＲｅ４）ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４Ｃ（Ｏ）Ｒｂ４、ＮＲｃ４Ｃ（Ｏ）ＯＲａ４、ＮＲｃ４Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４Ｓ（Ｏ）Ｒｂ４、ＮＲｃ４Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ４、ＮＲｃ４Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ４Ｒｄ４、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ４、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ４、およびＳ（Ｏ）２ＮＲｃ４Ｒｄ４から独立して選択される１、２、３、４、または５個の置換基で置換されており、前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、およびＣ２−６アルキニルが各々任意に、Ｃｙ３、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ４、ＳＲａ４、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ４、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ４、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ４、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、Ｃ（＝ＮＲｅ４）ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４Ｃ（＝ＮＲｅ４）ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４Ｃ（Ｏ）Ｒｂ４、ＮＲｃ４Ｃ（Ｏ）ＯＲａ４、ＮＲｃ４Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４Ｓ（Ｏ）Ｒｂ４、ＮＲｃ４Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ４、ＮＲｃ４Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ４Ｒｄ４、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ４、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ４、およびＳ（Ｏ）２ＮＲｃ４Ｒｄ４から独立して選択される１、２、または３個の置換基で置換されており、
ＲＡおよびＲＢが各々独立して、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０  シクロアルキル、５〜１０員のヘテロアリール、４〜１０員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、（５〜１０員のヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル、または（４〜１０員のヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキルから選択され、前記Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員のヘテロアリール、４〜１０員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、（５〜１０員のヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル、および（４〜１０員のヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキルが任意に、ＯＨ、ＣＮ、アミノ、ハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４アルキルチオ、Ｃ１−４アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ、Ｃ１−４ハロアルキル、およびＣ１−４ハロアルコキシから独立して選択される１、２、または３個の置換基で置換されており、
Ｃｙ１、Ｃｙ２、およびＣｙ３が各々独立して、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員のヘテロアリール、４〜１０員のヘテロシクロアルキルから選択され、これらの各々が任意に、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員のヘテロアリール、３〜１０員のヘテロシクロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ５、ＳＲａ５、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ５、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ５、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ５、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５Ｃ（Ｏ）Ｒｂ５、ＮＲｃ５Ｃ（Ｏ）ＯＲａ５、ＮＲｃ５Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、Ｃ（＝ＮＲｅ５）Ｒｂ５、Ｃ（＝ＮＲｅ５）ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５Ｃ（＝ＮＲｅ５）ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５Ｓ（Ｏ）Ｒｂ５、ＮＲｃ５Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ５、ＮＲｃ５Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ５Ｒｄ５、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ５、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ５、およびＳ（Ｏ）２ＮＲｃ５Ｒｄ５から独立して選択される１、２、３、４、または５個の置換基によって置換されており、前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員のヘテロアリール、および４〜１０員のヘテロシクロアルキルが各々任意に、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ５、ＳＲａ５、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ５、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ５、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ５、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、Ｃ（＝ＮＲｅ５）ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５Ｃ（＝ＮＲｅ５）ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５Ｃ（Ｏ）Ｒｂ５、ＮＲｃ５Ｃ（Ｏ）ＯＲａ５、ＮＲｃ５Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５Ｓ（Ｏ）Ｒｂ５、ＮＲｃ５Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ５、ＮＲｃ５Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ５Ｒｄ５、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ５、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ５、およびＳ（Ｏ）２ＮＲｃ５Ｒｄ５から独立して選択される１、２、３、４、または５個の置換基で置換されており、
各Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、Ｒｄ、Ｒａ１、Ｒｂ１、Ｒｃ１、Ｒｄ１、Ｒａ２、Ｒｂ２、Ｒｃ２、Ｒｄ２、Ｒａ３、Ｒｂ３、Ｒｃ３、Ｒｄ３、Ｒａ４、Ｒｂ４、Ｒｃ４、およびＲｄ４、Ｒａ５、Ｒｂ５、Ｒｃ５、およびＲｄ５が独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員のヘテロアリール、４〜１０員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、（５〜１０員のヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル、または（４〜１０員のヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキルから選択され、前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員のヘテロアリール、４〜１０員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、（５〜１０員のヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル、および（４〜１０員のヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキルが任意に、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、ＣＮ、ＯＲａ６、ＳＲａ６、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ６、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ６Ｒｄ６、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ６、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ６、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ６Ｒｄ６、ＮＲｃ６Ｒｄ６、ＮＲｃ６Ｃ（Ｏ）Ｒｂ６、ＮＲｃ６Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ６Ｒｄ６、ＮＲｃ６Ｃ（Ｏ）ＯＲａ６、Ｃ（＝ＮＲｅ６）ＮＲｃ６Ｒｄ６、ＮＲｃ６Ｃ（＝ＮＲｅ６）ＮＲｃ６Ｒｄ６、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ６、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ６Ｒｄ６、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ６、ＮＲｃ６Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ６、ＮＲｃ６Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ６Ｒｄ６、およびＳ（Ｏ）２ＮＲｃ６Ｒｄ６から独立して選択される１、２、３、４、または５個の置換基で置換されているか、
あるいは、任意のＲｃおよびＲｄが、それらが結合するＮ原子と一緒に、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、４〜７員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、５〜６員のヘテロアリール、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロ、ＣＮ、ＯＲａ６、ＳＲａ６、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ６、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ６Ｒｄ６、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ６、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ６、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ６Ｒｄ６、ＮＲｃ６Ｒｄ６、ＮＲｃ６Ｃ（Ｏ）Ｒｂ６、ＮＲｃ６Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ６Ｒｄ６、ＮＲｃ６Ｃ（Ｏ）ＯＲａ６、Ｃ（＝ＮＲｅ６）ＮＲｃ６Ｒｄ６、ＮＲｃ６Ｃ（＝ＮＲｅ６）ＮＲｃ６Ｒｄ６、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ６、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ６Ｒｄ６、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ６、ＮＲｃ６Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ６、ＮＲｃ６Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ６Ｒｄ６、およびＳ（Ｏ）２ＮＲｃ６Ｒｄ６から独立して選択される１、２、または３個の置換基で任意に置換された４、５、６、または７員のヘテロシクロアルキル基を形成し、前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、４〜７員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、および５〜６員のヘテロアリールが任意に、ハロ、ＣＮ、ＯＲａ６、ＳＲａ６、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ６、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ６Ｒｄ６、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ６、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ６、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ６Ｒｄ６、ＮＲｃ６Ｒｄ６、ＮＲｃ６Ｃ（Ｏ）Ｒｂ６、ＮＲｃ６Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ６Ｒｄ６、ＮＲｃ６Ｃ（Ｏ）ＯＲａ６、Ｃ（＝ＮＲｅ６）ＮＲｃ６Ｒｄ６、ＮＲｃ６Ｃ（＝ＮＲｅ６）ＮＲｃ６Ｒｄ６、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ６、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ６Ｒｄ６、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ６、ＮＲｃ６Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ６、ＮＲｃ６Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ６Ｒｄ６、およびＳ（Ｏ）２ＮＲｃ６Ｒｄ６から独立して選択される１、２、または３個の置換基によって置換されているか、
あるいは、任意のＲｃ１およびＲｄ１が、それらが結合するＮ原子と一緒に、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、４〜７員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、５〜６員のヘテロアリール、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロ、ＣＮ、ＯＲａ６、ＳＲａ６、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ６、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ６Ｒｄ６、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ６、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ６、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ６Ｒｄ６、ＮＲｃ６Ｒｄ６、ＮＲｃ６Ｃ（Ｏ）Ｒｂ６、ＮＲｃ６Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ６Ｒｄ６、ＮＲｃ６Ｃ（Ｏ）ＯＲａ６、Ｃ（＝ＮＲｅ６）ＮＲｃ６Ｒｄ６、ＮＲｃ６Ｃ（＝ＮＲｅ６）ＮＲｃ６Ｒｄ６、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ６、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ６Ｒｄ６、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ６、ＮＲｃ６Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ６、ＮＲｃ６Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ６Ｒｄ６、およびＳ（Ｏ）２ＮＲｃ６Ｒｄ６から独立して選択される１、２、または３個の置換基で任意に置換された４、５、６、または７員のヘテロシクロアルキル基を形成し、前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、４〜７員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、および５〜６員のヘテロアリールが任意に、ハロ、ＣＮ、ＯＲａ６、ＳＲａ６、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ６、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ６Ｒｄ６、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ６、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ６、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ６Ｒｄ６、ＮＲｃ６Ｒｄ６、ＮＲｃ６Ｃ（Ｏ）Ｒｂ６、ＮＲｃ６Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ６Ｒｄ６、ＮＲｃ６Ｃ（Ｏ）ＯＲａ６、Ｃ（＝ＮＲｅ６）ＮＲｃ６Ｒｄ６、ＮＲｃ６Ｃ（＝ＮＲｅ６）ＮＲｃ６Ｒｄ６、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ６、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ６Ｒｄ６、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ６、ＮＲｃ６Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ６、ＮＲｃ６Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ６Ｒｄ６、およびＳ（Ｏ）２ＮＲｃ６Ｒｄ６から独立して選択される１、２、または３個の置換基によって置換されているか、
あるいは、任意のＲｃ２およびＲｄ２が、それらが結合するＮ原子と一緒に、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、４〜７員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、５〜６員のヘテロアリール、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロ、ＣＮ、ＯＲａ６、ＳＲａ６、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ６、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ６Ｒｄ６、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ６、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ６、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ６Ｒｄ６、ＮＲｃ６Ｒｄ６、ＮＲｃ６Ｃ（Ｏ）Ｒｂ６、ＮＲｃ６Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ６Ｒｄ６、ＮＲｃ６Ｃ（Ｏ）ＯＲａ６、Ｃ（＝ＮＲｅ６）ＮＲｃ６Ｒｄ６、ＮＲｃ６Ｃ（＝ＮＲｅ６）ＮＲｃ６Ｒｄ６、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ６、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ６Ｒｄ６、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ６、ＮＲｃ６Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ６、ＮＲｃ６Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ６Ｒｄ６、およびＳ（Ｏ）２ＮＲｃ６Ｒｄ６から独立して選択される１、２、または３個の置換基で任意に置換された４、５、６、または７員のヘテロシクロアルキル基を形成し、前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、４〜７員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、および５〜６員のヘテロアリールが任意に、ハロ、ＣＮ、ＯＲａ６、ＳＲａ６、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ６、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ６Ｒｄ６、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ６、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ６、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ６Ｒｄ６、ＮＲｃ６Ｒｄ６、ＮＲｃ６Ｃ（Ｏ）Ｒｂ６、ＮＲｃ６Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ６Ｒｄ６、ＮＲｃ６Ｃ（Ｏ）ＯＲａ６、Ｃ（＝ＮＲｅ６）ＮＲｃ６Ｒｄ６、ＮＲｃ６Ｃ（＝ＮＲｅ６）ＮＲｃ６Ｒｄ６、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ６、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ６Ｒｄ６、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ６、ＮＲｃ６Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ６、ＮＲｃ６Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ６Ｒｄ６、およびＳ（Ｏ）２ＮＲｃ６Ｒｄ６から独立して選択される１、２、または３個の置換基によって置換されているか、
あるいは、任意のＲｃ３およびＲｄ３が、それらが結合するＮ原子と一緒に、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、４〜７員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、５〜６員のヘテロアリール、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロ、ＣＮ、ＯＲａ６、ＳＲａ６、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ６、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ６Ｒｄ６、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ６、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ６、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ６Ｒｄ６、ＮＲｃ６Ｒｄ６、ＮＲｃ６Ｃ（Ｏ）Ｒｂ６、ＮＲｃ６Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ６Ｒｄ６、ＮＲｃ６Ｃ（Ｏ）ＯＲａ６、Ｃ（＝ＮＲｅ６）ＮＲｃ６Ｒｄ６、ＮＲｃ６Ｃ（＝ＮＲｅ６）ＮＲｃ６Ｒｄ６、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ６、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ６Ｒｄ６、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ６、ＮＲｃ６Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ６、ＮＲｃ６Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ６Ｒｄ６、およびＳ（Ｏ）２ＮＲｃ６Ｒｄ６から独立して選択される１、２、または３個の置換基で任意に置換された４、５、６、または７員のヘテロシクロアルキル基を形成し、前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、４〜７員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、および５〜６員のヘテロアリールが任意に、ハロ、ＣＮ、ＯＲａ６、ＳＲａ６、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ６、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ６Ｒｄ６、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ６、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ６、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ６Ｒｄ６、ＮＲｃ６Ｒｄ６、ＮＲｃ６Ｃ（Ｏ）Ｒｂ６、ＮＲｃ６Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ６Ｒｄ６、ＮＲｃ６Ｃ（Ｏ）ＯＲａ６、Ｃ（＝ＮＲｅ６）ＮＲｃ６Ｒｄ６、ＮＲｃ６Ｃ（＝ＮＲｅ６）ＮＲｃ６Ｒｄ６、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ６、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ６Ｒｄ６、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ６、ＮＲｃ６Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ６、ＮＲｃ６Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ６Ｒｄ６、およびＳ（Ｏ）２ＮＲｃ６Ｒｄ６から独立して選択される１、２、または３個の置換基によって置換されているか、
あるいは、任意のＲｃ４およびＲｄ４が、それらが結合するＮ原子と一緒に、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、４〜７員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、５〜６員のヘテロアリール、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロ、ＣＮ、ＯＲａ６、ＳＲａ６、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ６、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ６Ｒｄ６、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ６、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ６、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ６Ｒｄ６、ＮＲｃ６Ｒｄ６、ＮＲｃ６Ｃ（Ｏ）Ｒｂ６、ＮＲｃ６Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ６Ｒｄ６、ＮＲｃ６Ｃ（Ｏ）ＯＲａ６、Ｃ（＝ＮＲｅ６）ＮＲｃ６Ｒｄ６、ＮＲｃ６Ｃ（＝ＮＲｅ６）ＮＲｃ６Ｒｄ６、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ６、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ６Ｒｄ６、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ６、ＮＲｃ６Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ６、ＮＲｃ６Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ６Ｒｄ６、およびＳ（Ｏ）２ＮＲｃ６Ｒｄ６から独立して選択される１、２、または３個の置換基で任意に置換された４、５、６、または７員のヘテロシクロアルキル基を形成し、前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、４〜７員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、および５〜６員のヘテロアリールが任意に、ハロ、ＣＮ、ＯＲａ６、ＳＲａ６、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ６、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ６Ｒｄ６、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ６、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ６、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ６Ｒｄ６、ＮＲｃ６Ｒｄ６、ＮＲｃ６Ｃ（Ｏ）Ｒｂ６、ＮＲｃ６Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ６Ｒｄ６、ＮＲｃ６Ｃ（Ｏ）ＯＲａ６、Ｃ（＝ＮＲｅ６）ＮＲｃ６Ｒｄ６、ＮＲｃ６Ｃ（＝ＮＲｅ６）ＮＲｃ６Ｒｄ６、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ６、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ６Ｒｄ６、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ６、ＮＲｃ６Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ６、ＮＲｃ６Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ６Ｒｄ６、およびＳ（Ｏ）２ＮＲｃ６Ｒｄ６から独立して選択される１、２、または３個の置換基によって置換されているか、
あるいは、任意のＲｃ５およびＲｄ５が、それらが結合するＮ原子と一緒に、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、４〜７員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、５〜６員のヘテロアリール、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロ、ＣＮ、ＯＲａ６、ＳＲａ６、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ６、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ６Ｒｄ６、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ６、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ６、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ６Ｒｄ６、ＮＲｃ６Ｒｄ６、ＮＲｃ６Ｃ（Ｏ）Ｒｂ６、ＮＲｃ６Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ６Ｒｄ６、ＮＲｃ６Ｃ（Ｏ）ＯＲａ６、Ｃ（＝ＮＲｅ６）ＮＲｃ６Ｒｄ６、ＮＲｃ６Ｃ（＝ＮＲｅ６）ＮＲｃ６Ｒｄ６、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ６、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ６Ｒｄ６、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ６、ＮＲｃ６Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ６、ＮＲｃ６Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ６Ｒｄ６、およびＳ（Ｏ）２ＮＲｃ６Ｒｄ６から独立して選択される１、２、または３個の置換基で任意に置換された４、５、６、または７員のヘテロシクロアルキル基を形成し、前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、４〜７員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、および５〜６員のヘテロアリールが任意に、ハロ、ＣＮ、ＯＲａ６、ＳＲａ６、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ６、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ６Ｒｄ６、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ６、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ６、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ６Ｒｄ６、ＮＲｃ６Ｒｄ６、ＮＲｃ６Ｃ（Ｏ）Ｒｂ６、ＮＲｃ６Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ６Ｒｄ６、ＮＲｃ６Ｃ（Ｏ）ＯＲａ６、Ｃ（＝ＮＲｅ６）ＮＲｃ６Ｒｄ６、ＮＲｃ６Ｃ（＝ＮＲｅ６）ＮＲｃ６Ｒｄ６、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ６、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ６Ｒｄ６、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ６、ＮＲｃ６Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ６、ＮＲｃ６Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ６Ｒｄ６、およびＳ（Ｏ）２ＮＲｃ６Ｒｄ６から独立して選択される１、２、または３個の置換基によって置換されており、
各Ｒｅ１、Ｒｅ２、Ｒｅ３、Ｒｅ４、およびＲｅ５が独立して、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、ＣＮ、ＯＲａ６、ＳＲｂ６、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ６、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ６、Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ６Ｒｄ６、およびＣ（Ｏ）ＮＲｃ６Ｒｄ６から選択され、
各Ｒａ６、Ｒｂ６、Ｒｃ６、およびＲｄ６が独立して、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ２−４アルケニル、およびＣ２−４アルキニルから選択され、前記Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、およびＣ２−４アルキニルが任意に、ＯＨ、ＣＮ、アミノ、ハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４アルキルチオ、Ｃ１−４アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ、Ｃ１−４ハロアルキル、およびＣ１−４ハロアルコキシから独立して選択される１、２、または３個の置換基で置換されているか、
あるいは、任意のＲｃ６およびＲｄ６が、それらが結合するＮ原子と一緒に、ＯＨ、ＣＮ、アミノ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４アルキルチオ、Ｃ１−４アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ、Ｃ１−４ハロアルキル、およびＣ１−４ハロアルコキシから独立して選択される１、２、または３個の置換基で任意に置換された４、５、６、または７員のヘテロシクロアルキル基を形成し、
各Ｒｅ６が独立して、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、およびＣＮから選択されるが、
但し、環Ａが、
【化３】
2015521600.tif 000003
であるとき、
ＷがＮＲ９であり、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３が各々、Ｈであり、
Ｒ９がＣ１−６アルキルであり、
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、およびＲ８のうちの少なくとも４つがＨ以外であるものとする、化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２】
式ＩＩ、ＩＩＩ、またはＩＶ：
【化４】
2015521600.tif 000004
を有する、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３】
ＷがＯである、請求項１または２に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項４】
ＷがＮＲ９である、請求項１または２に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項５】
Ｒ９が、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員のヘテロアリール、４〜１０員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、（５〜１０員のヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル、または（４〜１０員のヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキルであり、前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員のヘテロアリール、４〜１０員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、（５〜１０員のヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル、および（４〜１０員のヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキルが各々任意に、Ｒ９ａで置換されている、請求項１、２、および４のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項６】
Ｒ９が、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル、４〜１０員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル、またはＣ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキルである、請求項１、２、および４のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項７】
Ｒ９がＣ１−６アルキルである、請求項１、２、および４のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項８】
Ｒ９がメチルである、請求項１、２、および４のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項９】
ＷがＣＲ１７Ｒ１８である、請求項１または２に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１０】
Ｒ１７およびＲ１８が各々独立して、Ｈ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員のヘテロアリール、４〜１０員のヘテロシクロアルキル、およびＣＮから選択され、前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員のヘテロアリール、および４〜１０員のヘテロシクロアルキルが各々任意に、Ｒ１０ａから独立して選択される１、２、３、４、または５個の置換基で置換されている、請求項１、２、および９のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１１】
Ｒ１７およびＲ１８が各々独立して、Ｈ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、およびＣ１−６ハロアルキルから選択され、前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニルが各々任意に、Ｒ１０ａから独立して選択される１、２、３、４、または５個の置換基で置換されている、請求項１、２、および９のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１２】
Ｒ１７およびＲ１８が各々独立して、ＨおよびＣ１−６アルキルから選択される、請求項１、２、および９のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１３】
Ｒ１７およびＲ１８が、それらが結合する炭素原子と一緒に、Ｃ３−７シクロアルキルを形成する、請求項１、２、および９のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１４】
Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３の各々がＨである、請求項１〜１３のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１５】
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、およびＲ８が各々独立して、Ｈ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、ＣＮ、およびＯＲａ１から選択される、請求項１〜１４のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１６】
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、およびＲ８が各々独立して、Ｈ、ハロ、およびメトキシから選択される、請求項１〜１４のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１７】
Ｒ５およびＲ７が両方ともにメトキシであり、Ｒ４、Ｒ６、およびＲ８が各々独立して、Ｈおよびハロから選択される、請求項１〜１４のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１８】
Ｒ４がハロであり、Ｒ５がメトキシであり、Ｒ６がＨであり、Ｒ７がメトキシであり、Ｒ８がハロである、請求項１〜１４のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１９】
式ＩＩを有する、請求項１〜１４のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２０】
ＸがＣＲ１５である、請求項１〜１９のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２１】
ＸがＣＨである、請求項１〜１９のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２２】
Ｒ１５が、Ｈ、またはＣ１−６アルキルによって任意に置換された５〜１０員のヘテロアリールである、請求項１〜２１のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２３】
Ｒ１０が、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員のヘテロアリール、４〜１０員のヘテロシクロアルキル、ＣＮ、またはＣ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３であり、前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員のヘテロアリール、および４〜１０員のヘテロシクロアルキルが各々任意に、Ｃｙ２、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ３、ＳＲａ３、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ３、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ３、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ３、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、Ｃ（＝ＮＲｅ３）ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３Ｃ（＝ＮＲｅ３）ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３Ｃ（Ｏ）Ｒｂ３、ＮＲｃ３Ｃ（Ｏ）ＯＲａ３、ＮＲｃ３Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３Ｓ（Ｏ）Ｒｂ３、ＮＲｃ３Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ３、ＮＲｃ３Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ３Ｒｄ３、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ３、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ３、およびＳ（Ｏ）２ＮＲｃ３Ｒｄ３から独立して選択される１、２、３、４、または５個の置換基で置換されており、前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、およびＣ２−６アルキニルが各々任意に、Ｃｙ２、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ３、ＳＲａ３、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ３、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ３、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ３、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、Ｃ（＝ＮＲｅ３）ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３Ｃ（＝ＮＲｅ３）ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３Ｃ（Ｏ）Ｒｂ３、ＮＲｃ３Ｃ（Ｏ）ＯＲａ３、ＮＲｃ３Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３Ｓ（Ｏ）Ｒｂ３、ＮＲｃ３Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ３、ＮＲｃ３Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ３Ｒｄ３、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ３、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ３、およびＳ（Ｏ）２ＮＲｃ３Ｒｄ３から独立して選択される１、２、または３個の置換基で置換されている、請求項１〜２２のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２４】
Ｒ１０が、Ｈ、メチル、エチル、フェニル、ピラゾリル、ピペリジニル、テトラヒドロピリジニル、ＣＮ、またはＣ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３であり、前記メチル、エチル、フェニル、ピラゾリル、ピペリジニル、およびテトラヒドロピリジニルが各々任意に、Ｃｙ２、ＮＲｃ３Ｒｄ３、およびＯＲａ３で任意に置換されたＣ１−６アルキルから独立して選択される１、２、または３個の置換基で置換されている、請求項１〜２２のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２５】
Ｒ１０が、Ｈ、（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル、１−メチル−１Ｈ−ピラゾリル、１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−ピラゾリル、メチルアミノカルボニル、シアノ、１−メチル−１，２，３，６−テトラヒドロピリジニル、１−メチルピペリジン−４−イル、ジメチルアミノカルボニル、（３−ヒドロキシアゼチジン−１−イル）カルボニル、（３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）カルボニル、（４−メチルピペラジン−１−イル）カルボニル、シクロプロピルアミノカルボニル、（３−シアノピロリジン−１−イル）カルボニル、（３−ヒドロキシピペリジン−１−イル）カルボニル、テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル、（４−メチルピペラジン−１−イル）カルボニル、モルホリン−４−イルカルボニル、または（４，４−ジフルオロピペリジン−１−イル）カルボニルである、請求項１〜２２のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２６】
Ｒ１０が、４〜７員のヘテロシクロアルキルで任意に置換されたＣ１−６アルキルであり、前記４〜７員のヘテロシクロアルキルが、モルホリニル、ピペラジニル、ピペリジニル、ピロリジニル、テトラヒドロフラニル、およびアゼチジニルから選択され、前記４〜７員のヘテロシクロアルキルが任意に、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ５、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ５、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ５、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ５、ＮＲｃ５Ｒｄ５、およびＮＲｃ５Ｃ（Ｏ）Ｒｂ５から独立して選択される１、２、または３個の置換基によって置換されている、請求項１〜２２のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２７】
Ｒ１０が、Ｈ、（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル、１−メチル−１Ｈ−ピラゾリル、１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−ピラゾリル、メチルアミノカルボニル、シアノ、１−メチル−１，２，３，６−テトラヒドロピリジニル、１−メチルピペリジン−４−イル、ジメチルアミノカルボニル、（３−ヒドロキシアゼチジン−１−イル）カルボニル、（３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）カルボニル、（４−メチルピペラジン−１−イル）カルボニル、シクロプロピルアミノカルボニル、（３−シアノピロリジン−１−イル）カルボニル、（３−ヒドロキシピペリジン−１−イル）カルボニル、モルホリン−４−イルメチル、（４−メチルピペラジン−１−イル）メチル、４−エチルピペラジン−１−イル）メチル、４−（２−ヒドロキシエチル）ピペラジン−１−イル］メチル、シアノエチルピペラジニルメチル、シアノピペリジニルメチル、シアノピロリジニルメチル、（１−メチルピペリジン−４−イル）アミノメチル、（テトラヒドロフラン−３−イルアミノ）メチル、１Ｈ−イミダゾール−１−イルメチル、１Ｈ−ピラゾール−１−イルメチル、（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）メチル、２−ピリジン−２−イルエチル、２−モルホリン−４−イルエチル、２−（ジエチルアミノ）エチル、２−（３−フルオロアゼチジン−１−イル）エチル、２−（３−メトキシアゼチジン−１−イル）エチル、（４−エチルピペラジン−１−イル）メチル、３−（ジメチルアミノ）ピロリジン−１−イル］メチル、２−（４−エチルピペラジン−１−イル）エチル、２−（４−メチルピペラジン−１−イル）エチル、（ピリジン−３−イルオキシ）メチル、（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）メチル、（３−シアノアゼチジン−１−イル）メチル、（３−フルオロアゼチジン−１−イル）メチル、または（３−ヒドロキシアゼチジン−１−イル）メチルである、請求項１〜２２のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２８】
Ｒ１０がＨである、請求項１〜２２のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２９】
式ＩＩＩを有する、請求項１〜１８のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３０】
ＺがＣＨである、請求項１〜１８および２９のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３１】
ＹがＳである、請求項１〜１３、２９、および３０のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３２】
Ｒ１１がＨである、請求項１〜１３、および２９〜３１のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３３】
式ＩＶを有する、請求項１〜１８のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３４】
Ｒ１４が、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、４〜１０員のヘテロシクロアルキル、またはＣＮであり、前記Ｃ１−６アルキルおよび４〜１０員のヘテロシクロアルキルが各々任意に、Ｒ１０ａから独立して選択される１、２、３、４、または５個の置換基で置換されている、請求項１〜１８および３３のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３５】
Ｒ１４が、Ｈ、メチル、１−メチルピペリジニル、ＣＮ、シアノメチル、または２−ヒドロキシエチルである、請求項１〜１８および３３のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３６】
Ｒ１４が、Ｒ１０ａで任意に置換されたフェニルである、請求項１〜１８および３３のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３７】
Ｒ１４が、（４−エチルピペラジン−１−イル）フェニルである、請求項１〜１８および３３のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３８】
式ＩＩａ：
【化５】
2015521600.tif 000005
を有する、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３９】
Ｒ４がハロであり、Ｒ５がメトキシであり、Ｒ６がＨであり、Ｒ７がメトキシであり、Ｒ８がハロである、請求項３８に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項４０】
Ｒ９がＣ１−６アルキルである、請求項３８または３９に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項４１】
Ｒ１０が、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員のヘテロアリール、４〜１０員のヘテロシクロアルキル、ＣＮ、またはＣ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３であり、前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員のヘテロアリール、および４〜１０員のヘテロシクロアルキルが各々任意に、Ｃｙ２、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ３、ＳＲａ３、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ３、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ３、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ３、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、Ｃ（＝ＮＲｅ３）ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３Ｃ（＝ＮＲｅ３）ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３Ｃ（Ｏ）Ｒｂ３、ＮＲｃ３Ｃ（Ｏ）ＯＲａ３、ＮＲｃ３Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３Ｓ（Ｏ）Ｒｂ３、ＮＲｃ３Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ３、ＮＲｃ３Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ３Ｒｄ３、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ３、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ３、およびＳ（Ｏ）２ＮＲｃ３Ｒｄ３から独立して選択される１、２、３、４、または５個の置換基で置換されており、前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、およびＣ２−６アルキニルが各々任意に、Ｃｙ２、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ３、ＳＲａ３、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ３、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ３、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ３、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、Ｃ（＝ＮＲｅ３）ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３Ｃ（＝ＮＲｅ３）ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３Ｃ（Ｏ）Ｒｂ３、ＮＲｃ３Ｃ（Ｏ）ＯＲａ３、ＮＲｃ３Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３Ｓ（Ｏ）Ｒｂ３、ＮＲｃ３Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ３、ＮＲｃ３Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ３Ｒｄ３、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ３、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ３、およびＳ（Ｏ）２ＮＲｃ３Ｒｄ３から独立して選択される１、２、または３個の置換基で置換されている、請求項３８〜４０のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項４２】
Ｒ１０が、４〜７員のヘテロシクロアルキルで任意に置換されたＣ１−６アルキルであり、前記４〜７員のヘテロシクロアルキルが、モルホリニル、ピペラジニル、ピペリジニル、ピロリジニル、テトラヒドロフラニル、およびアゼチジニルから選択され、前記４〜７員のヘテロシクロアルキルが任意に、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ５、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ５、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ５、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ５、ＮＲｃ５Ｒｄ５、およびＮＲｃ５Ｃ（Ｏ）Ｒｂ５から独立して選択される１、２、または３個の置換基によって置換されている、請求項３８〜４０のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項４３】
式ＩＩｂ：
【化６】
2015521600.tif 000006
を有する、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項４４】
Ｒ４がハロであり、Ｒ５がメトキシであり、Ｒ６がＨであり、Ｒ７がメトキシであり、Ｒ８がハロである、請求項４３に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項４５】
Ｒ１７およびＲ１８が各々独立して、Ｈ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、およびＣ１−６ハロアルキルから選択され、前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニルが各々任意に、Ｒ１０ａから独立して選択される１、２、３、４、または５個の置換基で置換されている、請求項４３または４４に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項４６】
Ｒ１７およびＲ１８が両方ともにＣ１−６アルキルである、請求項４３または４４に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項４７】
Ｒ１０が、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員のヘテロアリール、４〜１０員のヘテロシクロアルキル、ＣＮ、またはＣ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３であり、前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員のヘテロアリール、および４〜１０員のヘテロシクロアルキルが各々任意に、Ｃｙ２、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ３、ＳＲａ３、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ３、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ３、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ３、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、Ｃ（＝ＮＲｅ３）ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３Ｃ（＝ＮＲｅ３）ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３Ｃ（Ｏ）Ｒｂ３、ＮＲｃ３Ｃ（Ｏ）ＯＲａ３、ＮＲｃ３Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３Ｓ（Ｏ）Ｒｂ３、ＮＲｃ３Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ３、ＮＲｃ３Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ３Ｒｄ３、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ３、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ３、およびＳ（Ｏ）２ＮＲｃ３Ｒｄ３から独立して選択される１、２、３、４、または５個の置換基で置換されており、前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、およびＣ２−６アルキニルが各々任意に、Ｃｙ２、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ３、ＳＲａ３、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ３、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ３、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ３、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、Ｃ（＝ＮＲｅ３）ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３Ｃ（＝ＮＲｅ３）ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３Ｃ（Ｏ）Ｒｂ３、ＮＲｃ３Ｃ（Ｏ）ＯＲａ３、ＮＲｃ３Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３Ｓ（Ｏ）Ｒｂ３、ＮＲｃ３Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ３、ＮＲｃ３Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ３Ｒｄ３、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ３、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ３、およびＳ（Ｏ）２ＮＲｃ３Ｒｄ３から独立して選択される１、２、または３個の置換基で置換されている、請求項４３〜４６のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項４８】
式ＩＶａ：
【化７】
2015521600.tif 000007
を有する、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項４９】
Ｒ４がハロであり、Ｒ５がメトキシであり、Ｒ６がＨであり、Ｒ７がメトキシであり、Ｒ８がハロである、請求項４８に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項５０】
Ｒ９が、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員のヘテロアリール、４〜１０員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、（５〜１０員のヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル、または（４〜１０員のヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキルであり、前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員のヘテロアリール、４〜１０員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、（５〜１０員のヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル、および（４〜１０員のヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキルが各々任意に、Ｒ９ａから独立して選択される１、２、または３個の置換基で置換されている、請求項４８または４９に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項５１】
Ｒ１４が、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員のヘテロアリール、４〜１０員のヘテロシクロアルキル、およびＣＮから選択され、前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員のヘテロアリール、および４〜１０員のヘテロシクロアルキルが各々任意に、Ｒ１０ａから独立して選択される１、２、または３個の置換基で置換されている、請求項４７〜４９のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項５２】
式Ｖ：
【化８】
2015521600.tif 000008
を有する、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項５３】
ＷがＮＲ９またはＣＲ１７Ｒ１８である、請求項１または５２に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項５４】
ＷがＮＲ９である、請求項１、５２、および５３のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項５５】
Ｒ９が、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル、３〜１０員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル、またはＣ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキルであり、各々任意に、Ｒ９ａから独立して選択される１、２、または３個の置換基で置換されている、請求項１および５２〜５４のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項５６】
Ｒ９がＣ１−６アルキルである、請求項１および５２〜５４のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項５７】
Ｒ９が、メチル、エチル、シクロプロピル、シクロプロピルメチル、シクロブチル、３−フルオロフェニルメチル、または４−クロロ−２−フルオロフェニルである、請求項１および５２〜５４のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項５８】
Ｒ９がメチルである、請求項１および５２〜５４のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項５９】
ＷがＣＲ１７Ｒ１８である、請求項１または５２に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項６０】
Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３の各々が、Ｈである、請求項１および５２〜５９のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項６１】
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、およびＲ８が各々独立して、Ｈ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、ＣＮ、およびＯＲａ１から選択される、請求項１および５２〜６０のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項６２】
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、およびＲ８が各々独立して、Ｈ、ハロ、およびメトキシから選択される、請求項１および５２〜６０のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項６３】
Ｒ５およびＲ７が両方ともにメトキシであり、Ｒ４、Ｒ６、およびＲ８が各々独立して、Ｈおよびハロから選択される、請求項１および５２〜６０のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項６４】
Ｒ４がハロであり、Ｒ５がメトキシであり、Ｒ６がＨであり、Ｒ７がメトキシであり、Ｒ８がハロである、請求項１および５２〜６０のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項６５】
Ｑが不在である、請求項１および５２〜６４のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項６６】
Ｑが、Ｏ、ＮＲ１６ａ、またはＣＲ１２ａＲ１３ａである、請求項１および５２〜６４のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項６７】
Ｒ１２およびＲ１３が各々、Ｈである、請求項１および５２〜６６のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項６８】
Ｒ１２およびＲ１３が、それらが結合する炭素原子と一緒に、Ｃ３−７シクロアルキルを形成する、請求項１および５２〜６６のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項６９】
ｎが１であり、Ｑが不在である、請求項１、５２、および６５〜６８のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項７０】
式Ｖａ：
【化９】
2015521600.tif 000009
を有する、請求項１または５２に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項７１】
Ｒ４がハロであり、Ｒ５がメトキシであり、Ｒ６がＨであり、Ｒ７がメトキシであり、Ｒ８がハロである、請求項７０に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項７２】
Ｒ９が、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル、３〜１０員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル、またはＣ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキルである、請求項７０または７１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項７３】
３−（３，５−ジメトキシフェニル）−１，３，４，７−テトラヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３’，２’：５，６］ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−２−オン、
１−シクロプロピル−３−（３，５−ジメトキシフェニル）−１，３，４，７−テトラヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３’，２’：５，６］ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−２−オン、
１−（シクロプロピルメチル）−３−（３，５−ジメトキシフェニル）−１，３，４，７−テトラヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３’，２’：５，６］ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−２−オン、
１−ベンジル−３−（３，５−ジメトキシフェニル）−１，３，４，７−テトラヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３’，２’：５，６］ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−２−オン、
３−（２，６−ジクロロ−３，５−ジメトキシフェニル）−１−メチル−１，３，４，７−テトラヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３’，２’：５，６］ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−２−オン、
３−（２，４−ジクロロ−３，５−ジメトキシフェニル）−１−メチル−１，３，４，７−テトラヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３’，２’：５，６］ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−２−オン、
３−（３，５−ジメトキシフェニル）−１−メチル−８−［４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］−１，３，４，７−テトラヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３’，２’：５，６］ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−２−オン、
３−（３，５−ジメトキシフェニル）−１−メチル−８−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１，３，４，７−テトラヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３’，２’：５，６］ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−２−オン、
３−（３，５−ジメトキシフェニル）−Ｎ，１−ジメチル−２−オキソ−２，３，４，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピロロ［３’，２’：５，６］ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−８−カルボキサミド、
３−（２−クロロ−３，５−ジメトキシフェニル）−１−メチル−８−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１，３，４，７−テトラヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３’，２’：５，６］ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−２−オン、
３−（２−クロロ−３，５−ジメトキシフェニル）−８−［１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−１−メチル−１，３，４，７−テトラヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３’，２’：５，６］ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−２−オン、
３−（２−クロロ−３，５−ジメトキシフェニル）−１−メチル−８−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−１，３，４，７−テトラヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３’，２’：５，６］ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−２−オン、
３−（２−クロロ−３，５−ジメトキシフェニル）−１−メチル−２−オキソ−２，３，４，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピロロ［３’，２’：５，６］ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−８−カルボニトリル、
３−（３，５−ジメトキシフェニル）−１−メチル−８−（１−メチル−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル）−１，３，４，７−テトラヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３’，２’：５，６］ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−２−オン、
３−（３，５−ジメトキシフェニル）−１−メチル−８−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１，３，４，７−テトラヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３’，２’：５，６］ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−２−オン、
３−（３，５−ジメトキシフェニル）−Ｎ，Ｎ，１−トリメチル−２−オキソ−２，３，４，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピロロ［３’，２’：５，６］ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−８−カルボキサミド、
３−（３，５−ジメトキシフェニル）−８−［（３−ヒドロキシアゼチジン−１−イル）カルボニル］−１−メチル−１，３，４，７−テトラヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３’，２’：５，６］ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−２−オン、
３−（３，５−ジメトキシフェニル）−８−［（３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）カルボニル］−１−メチル−１，３，４，７−テトラヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３’，２’：５，６］ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−２−オン、
３−（３，５−ジメトキシフェニル）−１−メチル−８−［（４−メチルピペラジン−１−イル）カルボニル］−１，３，４，７−テトラヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３’，２’：５，６］ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−２−オン、
３−（２−クロロ−３，５−ジメトキシフェニル）−Ｎ，１−ジメチル−２−オキソ−２，３，４，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピロロ［３’，２’：５，６］ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−８−カルボキサミド、
３−（２−クロロ−３，５−ジメトキシフェニル）−Ｎ，Ｎ，１−トリメチル−２−オキソ−２，３，４，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピロロ［３’，２’：５，６］ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−８−カルボキサミド、
３−（２−クロロ−３，５−ジメトキシフェニル）−８−［（３−ヒドロキシアゼチジン−１−イル）カルボニル］−１−メチル−１，３，４，７−テトラヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３’，２’：５，６］ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−２−オン、
３−（２−クロロ−３，５−ジメトキシフェニル）−１−メチル−８−［（４−メチルピペラジン−１−イル）カルボニル］−１，３，４，７−テトラヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３’，２’：５，６］ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−２−オン、
Ｎ−シクロプロピル−３−（２−フルオロ−３，５−ジメトキシフェニル）−１−メチル−２−オキソ−２，３，４，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピロロ［３’，２’：５，６］ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−８−カルボキサミド、
３−（２−フルオロ−３，５−ジメトキシフェニル）−８−［（３−ヒドロキシアゼチジン−１−イル）カルボニル］−１−メチル−１，３，４，７−テトラヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３’，２’：５，６］ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−２−オン、
１−｛［３−（２−フルオロ−３，５−ジメトキシフェニル）−１−メチル−２−オキソ−２，３，４，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピロロ［３’，２’：５，６］ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−８−イル］カルボニル｝ピロリジン−３−カルボニトリル、
３−（２−フルオロ−３，５−ジメトキシフェニル）−１−メチル−８−［（４−メチルピペラジン−１−イル）カルボニル］−１，３，４，７−テトラヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３’，２’：５，６］ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−２−オン、
３−（２−フルオロ−３，５−ジメトキシフェニル）−８−［（３−ヒドロキシピペリジン−１−イル）カルボニル］−１−メチル−１，３，４，７−テトラヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３’，２’：５，６］ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−２−オン、
３−（２，６−ジフルオロ−３，５−ジメトキシフェニル）−１−メチル−１，３，４，７−テトラヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３’，２’：５，６］ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−２−オン、
３−（２−フルオロ−３，５−ジメトキシフェニル）−Ｎ，Ｎ，１−トリメチル−２−オキソ−２，３，４，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピロロ［３’，２’：５，６］ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−８−カルボキサミド、
３−（２，６−ジフルオロ−３，５−ジメトキシフェニル）−Ｎ，Ｎ，１−トリメチル−２−オキソ−２，３，４，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピロロ［３’，２’：５，６］ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−８−カルボキサミド、
３−（２−クロロ−６−フルオロ−３，５−ジメトキシフェニル）−１−メチル−１，３，４，７−テトラヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３’，２’：５，６］ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−２−オン、
３−（２，６−ジフルオロ−３，５−ジメトキシフェニル）−１−メチル−３，４−ジヒドロチエノ［２’，３’：５，６］ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−２（１Ｈ）−オン
から選択される請求項１に記載の化合物、または前述のうちのいずれかの薬学的に許容される塩。
【請求項７４】
３−（３，５−ジメトキシフェニル）−１−メチル−１，３，４，７−テトラヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３’，２’：５，６］ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−２−オン、
３−（３，５−ジメトキシフェニル）−１−エチル−１，３，４，７−テトラヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３’，２’：５，６］ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−２−オン、および
３−（２−クロロ−３，５−ジメトキシフェニル）−１−メチル−１，３，４，７−テトラヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３’，２’：５，６］ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−２−オン
から選択される化合物、または前述のうちのいずれかの薬学的に許容される塩。
【請求項７５】
３−（２，６−ジフルオロ−３，５−ジメトキシフェニル）−１−メチル−３，４，７，９−テトラヒドロ−１Ｈ−ピロロ［３’，２’：５，６］ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−２，８−ジオンである、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項７６】
３−（２，６−ジフルオロ−３，５−ジメトキシフェニル）−１−メチル−８−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１，３，４，７−テトラヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３’，２’：５，６］ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−２−オン、
３−（２，６−ジフルオロ−３，５−ジメトキシフェニル）−１−メチル−８−［（４−メチルピペラジン−１−イル）カルボニル］−１，３，４，７−テトラヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３’，２’：５，６］ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−２−オン、
３−（２，６−ジフルオロ−３，５−ジメトキシフェニル）−１−メチル−８−（モルホリン−４−イルカルボニル）−１，３，４，７−テトラヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３’，２’：５，６］ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−２−オン、
３−（２，６−ジフルオロ−３，５−ジメトキシフェニル）−８−［（４，４−ジフルオロピペリジン−１−イル）カルボニル］−１−メチル−１，３，４，７−テトラヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３’，２’：５，６］ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−２−オン、
３−（２，６−ジフルオロ−３，５−ジメトキシフェニル）−１−メチル−９−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１，３，４，７−テトラヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３’，２’：５，６］ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−２−オン、
３−（２，６−ジフルオロ−３，５−ジメトキシフェニル）−１−（２−ヒドロキシエチル）−１，３，４，７−テトラヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３’，２’：５，６］ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−２−オン、
１−シクロプロピル−３−（２，６−ジフルオロ−３，５−ジメトキシフェニル）−１，３，４，７−テトラヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３’，２’：５，６］ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−２−オン、
３−（２，６−ジフルオロ−３，５−ジメトキシフェニル）−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１，３，４，７−テトラヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３’，２’：５，６］ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−２−オン、
３−（２，６−ジフルオロ−３，５−ジメトキシフェニル）−１−フェニル−１，３，４，７−テトラヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３’，２’：５，６］ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−２−オン、
３−（２，６−ジフルオロ−３，５−ジメトキシフェニル）−１−メチル−１，３，４，７−テトラヒドロ−２Ｈ−ピラゾロ［４’，３’：５，６］ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−２−オン、
３−（２，６−ジフルオロ−３，５−ジメトキシフェニル）−１，９−ジメチル−１，３，４，７−テトラヒドロ−２Ｈ−ピラゾロ［４’，３’：５，６］ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−２−オン、
３−（２，６−ジフルオロ−３，５−ジメトキシフェニル）−１−メチル−２−オキソ−２，３，４，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４’，３’：５，６］ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−９−カルボニトリル、
［３−（２，６−ジフルオロ−３，５−ジメトキシフェニル）−１−メチル−２−オキソ−２，３，４，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４’，３’：５，６］ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−９−イル］アセトニトリル、
３−（２，６−ジフルオロ−３，５−ジメトキシフェニル）−１−メチル−９−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１，３，４，７−テトラヒドロ−２Ｈ−ピラゾロ［４’，３’：５，６］ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−２−オン、
３−（２，６−ジフルオロ−３，５−ジメトキシフェニル）−９−（２−ヒドロキシエチル）−１−メチル−１，３，４，７−テトラヒドロ−２Ｈ−ピラゾロ［４’，３’：５，６］ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−２−オン、
３−（２，６−ジフルオロ−３，５−ジメトキシフェニル）−１−エチル−１，３，４，７−テトラヒドロ−２Ｈ−ピラゾロ［４’，３’：５，６］ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−２−オン、および
３−（２，６−ジフルオロ−３，５−ジメトキシフェニル）−１−（２−ヒドロキシエチル）−１，３，４，７−テトラヒドロ−２Ｈ−ピラゾロ［４’，３’：５，６］ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−２−オン
から選択される、請求項１に記載の化合物、または前述のうちのいずれかの薬学的に許容される塩。
【請求項７７】
１−シクロプロピル−３−（２，６−ジフルオロ−３，５−ジメトキシフェニル）−３，４，７，９−テトラヒドロ−１Ｈ−ピロロ［３’，２’：５，６］ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−２，８−ジオン、
３−（２，６−ジフルオロ−３，５−ジメトキシフェニル）−１−エチル−３，４，７，９−テトラヒドロ−１Ｈ−ピロロ［３’，２’：５，６］ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−２，８−ジオン、および
１−（シクロプロピルメチル）−３−（２，６−ジフルオロ−３，５−ジメトキシフェニル）−３，４，７，９−テトラヒドロ−１Ｈ−ピロロ［３’，２’：５，６］ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−２，８−ジオン
から選択される、請求項１に記載の化合物、または前述のうちのいずれかの薬学的に許容される塩。
【請求項７８】
３’−（２，６−ジフルオロ−３，５−ジメトキシフェニル）−１’−メチル−４’，７’−ジヒドロスピロ［シクロプロパン−１，９’−ピロロ［３’，２’：５，６］ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン］−２’，８’（１’Ｈ，３’Ｈ）−ジオン、
７−（２，６−ジフルオロ−３，５−ジメトキシフェニル）−３，６，７，９−テトラヒドロ−８Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］−２，７−ナフチリジン−８−オン、
７−（２，６−ジフルオロ−３，５−ジメトキシフェニル）−９−メチル−３，６，７，９−テトラヒドロ−８Ｈ−イミダゾ［４’，５’：５，６］ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−８−オン、
３−（２，６−ジフルオロ−３，５−ジメトキシフェニル）−４，７−ジヒドロピラゾロ［４’，３’：５，６］ピリド［３，４−ｅ］［１，３］オキサジン−２（３Ｈ）−オン、
７’−（２，６−ジフルオロ−３，５−ジメトキシフェニル）−６’，７’−ジヒドロスピロ［シクロプロパン−１，９’−ピロロ［２，３−ｃ］［２，７］ナフチリジン］−８’（３’Ｈ）−オン、
７−（２，６−ジフルオロ−３，５−ジメトキシフェニル）−９，９−ジメチル−３，６，７，９−テトラヒドロ−８Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］−２，７−ナフチリジン−８−オン、および
３−（２，６−ジフルオロ−３，５−ジメトキシフェニル）−９−［４−（４−エチルピペラジン−１−イル）フェニル］−１−メチル−１，３，４，７−テトラヒドロ−２Ｈ−ピラゾロ［４’，３’：５，６］ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−２−オン
から選択される、請求項１に記載の化合物、または前述のうちのいずれかの薬学的に許容される塩。
【請求項７９】
３’−（２，６−ジフルオロ−３，５−ジメトキシフェニル）−１’−メチル−４’，７’−ジヒドロスピロ［シクロプロパン−１，９’−ピロロ［３’，２’：５，６］ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン］−２’，８’（１’Ｈ，３’Ｈ）−ジオン、
３−（２−クロロ−６−フルオロ−３，５−ジメトキシフェニル）−１−エチル−３，４，７，９−テトラヒドロ−１Ｈ−ピロロ［３’，２’：５，６］ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−２，８−ジオン、
１−シクロブチル−３−（２，６−ジフルオロ−３，５−ジメトキシフェニル）−３，４，７，９−テトラヒドロ−１Ｈ−ピロロ［３’，２’：５，６］ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−２，８−ジオン、
３−（２，６−ジフルオロ−３，５−ジメトキシフェニル）−１−（３−フルオロベンジル）−３，４，７，９−テトラヒドロ−１Ｈ−ピロロ［３’，２’：５，６］ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−２，８−ジオン、および
１−（４−クロロ−２−フルオロフェニル）−３−（２，６−ジフルオロ−３，５−ジメトキシフェニル）−３，４，７，９−テトラヒドロ−１Ｈ−ピロロ［３’，２’：５，６］ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−２，８−ジオン
から選択される、請求項１に記載の化合物、または前述のうちのいずれかの薬学的に許容される塩。
【請求項８０】
３−（２，６−ジフルオロ−３，５−ジメトキシフェニル）−８−［（４−エチルピペラジン−１−イル）メチル］−１−メチル−１，３，４，７−テトラヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３’，２’：５，６］ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−２−オン、
３−（２，６−ジフルオロ−３，５−ジメトキシフェニル）−８−［２−（４−エチルピペラジン−１−イル）エチル］−１−メチル−１，３，４，７−テトラヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３’，２’：５，６］ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−２−オン、
３−（２，６−ジフルオロ−３，５−ジメトキシフェニル）−８−［３−（４−エチルピペラジン−１−イル）プロピル］−１−メチル−１，３，４，７−テトラヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３’，２’：５，６］ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−２−オン、
３−（２，６−ジフルオロ−３，５−ジメトキシフェニル）−８−［（１−エチルピペリジン−４−イル）メチル］−１−メチル−１，３，４，７−テトラヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３’，２’：５，６］ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−２−オン、
３−（２，６−ジフルオロ−３，５−ジメトキシフェニル）−１−［（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシシクロペンチル］−１，３，４，７−テトラヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３’，２’：５，６］ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−２−オン、
３−（２，６−ジフルオロ−３，５−ジメトキシフェニル）−１−［（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシシクロペンチル］−３，４，７，９−テトラヒドロ−１Ｈ−ピロロ［３’，２’：５，６］ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−２，８−ジオン、
３−（２，６−ジフルオロ−３，５−ジメトキシフェニル）−１−（２，３−ジフルオロフェニル）−１，３，４，７−テトラヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３’，２’：５，６］ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−２−オン、
３−（２，６−ジフルオロ−３，５−ジメトキシフェニル）−１−（２，３−ジフルオロフェニル）−３，４，７，９−テトラヒドロ−１Ｈ−ピロロ［３’，２’：５，６］ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−２，８−ジオン、
３−（２，６−ジフルオロ−３，５−ジメトキシフェニル）−１−（ピリジン−２−イルメチル）−１，３，４，７−テトラヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３’，２’：５，６］ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−２−オン、
３−（２，６−ジフルオロ−３，５−ジメトキシフェニル）−１−（ピリジン−２−イルメチル）−３，４，７，９−テトラヒドロ−１Ｈ−ピロロ［３’，２’：５，６］ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−２，８−ジオン、
１−（４−クロロフェニル）−３−（２，６−ジフルオロ−３，５−ジメトキシフェニル）−３，４，７，９−テトラヒドロ−１Ｈ−ピロロ［３’，２’：５，６］ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−２，８−ジオン、
１−（５−クロロピリジン−２−イル）−３−（２，６−ジフルオロ−３，５−ジメトキシフェニル）−３，４，７，９−テトラヒドロ−１Ｈ−ピロロ［３’，２’：５，６］ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−２，８−ジオン、
３−［３−（２，６−ジフルオロ−３，５−ジメトキシフェニル）−２−オキソ−２，３，４，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピロロ［３’，２’：５，６］ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−１−イル］ベンゾニトリル、
３−（２，６−ジフルオロ−３，５−ジメトキシフェニル）−１−ピリジン−３−イル−１，３，４，７−テトラヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３’，２’：５，６］ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−２−オン、
１−（３−クロロ−２−フルオロフェニル）−３−（２，６−ジフルオロ−３，５−ジメトキシフェニル）−１，３，４，７−テトラヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３’，２’：５，６］ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−２−オン、
３−（２，６−ジフルオロ−３，５−ジメトキシフェニル）−１−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１，３，４，７−テトラヒドロ−２Ｈ−ピラゾロ［４’，３’：５，６］ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−２−オン、
３−（２，６−ジフルオロ−３，５−ジメトキシフェニル）−１−（ピリジン−２−イルメチル）−１，３，４，７−テトラヒドロ−２Ｈ−ピラゾロ［４’，３’：５，６］ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−２−オン、
１−シクロプロピル−３−（２，６−ジフルオロ−３，５−ジメトキシフェニル）−１，３，４，７−テトラヒドロ−２Ｈ−ピラゾロ［４’，３’：５，６］ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−２−オン、
３−（２，６−ジフルオロ−３，５−ジメトキシフェニル）−１−［（３Ｓ）−テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−３−イル］−１，３，４，７−テトラヒドロ−２Ｈ−ピラゾロ［４’，３’：５，６］ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−２−オン、
３−（２，６−ジフルオロ−３，５−ジメトキシフェニル）−１−［（３Ｓ）−テトラヒドロフラン−３−イル］−１，３，４，７−テトラヒドロ−２Ｈ−ピラゾロ［４’，３’：５，６］ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−２−オン、
３−（２，６−ジフルオロ−３，５−ジメトキシフェニル）−１−［（３Ｒ）−テトラヒドロフラン−３−イル］−１，３，４，７−テトラヒドロ−２Ｈ−ピラゾロ［４’，３’：５，６］ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−２−オン、
３−（２，６−ジフルオロ−３，５−ジメトキシフェニル）−１−イソプロピル−１，３，４，７−テトラヒドロ−２Ｈ−ピラゾロ［４’，３’：５，６］ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−２−オン、
３−（２，６−ジフルオロ−３，５−ジメトキシフェニル）−１−［２−（トリフルオロメトキシ）フェニル］−１，３，４，７−テトラヒドロ−２Ｈ−ピラゾロ［４’，３’：５，６］ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−２−オン、
３−［３−（２，６−ジフルオロ−３，５−ジメトキシフェニル）−２−オキソ−２，３，４，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４’，３’：５，６］ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−１−イル］ベンゾニトリル、
３−（２，６−ジフルオロ−３，５−ジメトキシフェニル）−１−ピリジン−３−イル−１，３，４，７−テトラヒドロ−２Ｈ−ピラゾロ［４’，３’：５，６］ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−２−オン、
３−（２，６−ジフルオロ−３，５−ジメトキシフェニル）−１−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−１，３，４，７−テトラヒドロ−２Ｈ−ピラゾロ［４’，３’：５，６］ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−２−オン、
３−（２，６−ジフルオロ−３，５−ジメトキシフェニル）−１−キノリン−８−イル−１，３，４，７−テトラヒドロ−２Ｈ−ピラゾロ［４’，３’：５，６］ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−２−オン、
１−シクロプロピル−３−（２，６−ジフルオロ−３，５−ジメトキシフェニル）−９−メチル−１，３，４，７−テトラヒドロ−２Ｈ−ピラゾロ［４’，３’：５，６］ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−２−オン、
３−（２，６−ジフルオロ−３，５−ジメトキシフェニル）−１−エチル−９−メチル−１，３，４，７−テトラヒドロ−２Ｈ−ピラゾロ［４’，３’：５，６］ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−２−オン、
３−（２，６−ジフルオロ−３，５−ジメトキシフェニル）−１，３，４，７−テトラヒドロ−２Ｈ−ピラゾロ［４’，３’：５，６］ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−２−オン、
３−（２，６−ジフルオロ−３，５−ジメトキシフェニル）−１−メチル−９−（２−モルホリン−４−イルエチル）−１，３，４，７−テトラヒドロ−２Ｈ−ピラゾロ［４’，３’：５，６］ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−２−オン、
３−（２−クロロ−６−フルオロ−３，５−ジメトキシフェニル）−１−シクロプロピル−１，３，４，７−テトラヒドロ−２Ｈ−ピラゾロ［４’，３’：５，６］ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−２−オン、
３−（２−クロロ−６−フルオロ−３，５−ジメトキシフェニル）−１−シクロブチル−１，３，４，７−テトラヒドロ−２Ｈ−ピラゾロ［４’，３’：５，６］ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−２−オン、
３−（２，６−ジフルオロ−３，５−ジメトキシフェニル）−１，３，４，７−テトラヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３’，２’：５，６］ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−２−オン、
３−（２，６−ジフルオロ−３，５−ジメトキシフェニル）−１，９−ジメチル−１，３，４，７−テトラヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３’，２’：５，６］ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−２−オン、
［３−（２，６−ジフルオロ−３，５−ジメトキシフェニル）−１−メチル−２−オキソ−２，３，４，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピロロ［３’，２’：５，６］ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−９−イル］アセトニトリル、
３−（２−クロロ−６−フルオロ−３，５−ジメトキシフェニル）−１−シクロブチル−３，４，７，９−テトラヒドロ−１Ｈ−ピロロ［３’，２’：５，６］ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−２，８−ジオン、
３−（２−クロロ−６−フルオロ−３，５−ジメトキシフェニル）−１−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１，３，４，７−テトラヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３’，２’：５，６］ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−２−オン、
３−（２−クロロ−６−フルオロ−３，５−ジメトキシフェニル）−１−ピリジン−３−イル−１，３，４，７−テトラヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３’，２’：５，６］ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−２−オン、
３−（２，６−ジフルオロ−３，５−ジメトキシフェニル）−１−ピリダジン−３−イル−１，３，４，７−テトラヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３’，２’：５，６］ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−２−オン、
３−（２，６−ジフルオロ−３，５−ジメトキシフェニル）−１−メチル−８−（モルホリン−４−イルメチル）−１，３，４，７−テトラヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３’，２’：５，６］ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−２−オン、
３−（２，６−ジフルオロ−３，５−ジメトキシフェニル）−８−［（４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）メチル］−１−メチル−１，３，４，７−テトラヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３’，２’：５，６］ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−２−オン、
３−（２，６−ジフルオロ−３，５−ジメトキシフェニル）−８−［（４，４−ジフルオロピペリジン−１−イル）メチル］−１−メチル−１，３，４，７−テトラヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３’，２’：５，６］ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−２−オン、
３−（２，６−ジフルオロ−３，５−ジメトキシフェニル）−８−［（３，３−ジフルオロピペリジン−１−イル）メチル］−１−メチル−１，３，４，７−テトラヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３’，２’：５，６］ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−２−オン、
３−（２，６−ジフルオロ−３，５−ジメトキシフェニル）−１−メチル−８−（２−モルホリン−４−イルエチル）−１，３，４，７−テトラヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３’，２’：５，６］ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−２−オン、
８−（２−アゼチジン−１−イルエチル）−３−（２，６−ジフルオロ−３，５−ジメトキシフェニル）−１−メチル−１，３，４，７−テトラヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３’，２’：５，６］ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−２−オン、
３−（２，６−ジフルオロ−３，５−ジメトキシフェニル）−１−メチル−８−（２−ピロリジン−１−イルエチル）−１，３，４，７−テトラヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３’，２’：５，６］ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−２−オン、
３−（２，６−ジフルオロ−３，５−ジメトキシフェニル）−１−メチル−８−（３−モルホリン−４−イルプロピル）−１，３，４，７−テトラヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３’，２’：５，６］ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−２−オン、
８−［３−（４−シクロプロピルピペラジン−１−イル）プロピル］−３−（２，６−ジフルオロ−３，５−ジメトキシフェニル）−１−メチル−１，３，４，７−テトラヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３’，２’：５，６］ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−２−オン、
３−（２，６−ジフルオロ−３，５−ジメトキシフェニル）−８−［（４−エチルピペラジン−１−イル）カルボニル］−１−メチル−１，３，４，７−テトラヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３’，２’：５，６］ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−２−オン、
３−（２，６−ジフルオロ−３，５−ジメトキシフェニル）−８−｛［（３Ｒ，５Ｓ）−３，５−ジメチルピペラジン−１−イル］カルボニル｝−１−メチル−１，３，４，７−テトラヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３’，２’：５，６］ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−２−オン、
３−（２，６−ジフルオロ−３，５−ジメトキシフェニル）−１−エチル−１，３，４，７−テトラヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３’，２’：５，６］ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−２−オン、
４−［３−（２，６−ジフルオロ−３，５−ジメトキシフェニル）−２，８−ジオキソ−２，３，４，７，８，９−ヘキサヒドロ−１Ｈ−ピロロ［３’，２’：５，６］ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−１−イル］ベンゾニトリル、
３−｛［３−（２，６−ジフルオロ−３，５−ジメトキシフェニル）−２，８−ジオキソ−２，３，４，７，８，９−ヘキサヒドロ−１Ｈ−ピロロ［３’，２’：５，６］ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−１−イル］メチル｝ベンゾニトリル、
３−（２−クロロ−６−フルオロ−３，５−ジメトキシフェニル）−１−（２，３−ジフルオロフェニル）−３，４，７，９−テトラヒドロ−１Ｈ−ピロロ［３’，２’：５，６］ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−２，８−ジオン、および
４−［３−（２，６−ジフルオロ−３，５−ジメトキシフェニル）−２，８−ジオキソ−２，３，４，７，８，９−ヘキサヒドロ−１Ｈ−ピロロ［３’，２’：５，６］ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−１−イル］−３−フルオロベンゾニトリル
から選択される、請求項１に記載の化合物、または前述のうちのいずれかの薬学的に許容される塩。
【請求項８１】
３−（２，６−ジフルオロ−３，５−ジメトキシフェニル）−１−エチル−８−（モルホリン−４−イルメチル）−１，３，４，７−テトラヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３’，２’：５，６］ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−２−オン、
３−（２，６−ジフルオロ−３，５−ジメトキシフェニル）−１−エチル−８−［（４−メチルピペラジン−１−イル）メチル］−１，３，４，７−テトラヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３’，２’：５，６］ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−２−オン、
３−（２，６−ジフルオロ−３，５−ジメトキシフェニル）−１−エチル−８−［（４−エチルピペラジン−１−イル）メチル］−１，３，４，７−テトラヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３’，２’：５，６］ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−２−オン、
３−（２，６−ジフルオロ−３，５−ジメトキシフェニル）−１−メチル−８−［（４−メチルピペラジン−１−イル）メチル］−１，３，４，７−テトラヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３’，２’：５，６］ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−２−オン、
３−（２，６−ジフルオロ−３，５−ジメトキシフェニル）−８−｛［４−（２−ヒドロキシエチル）ピペラジン−１−イル］メチル｝−１−メチル−１，３，４，７−テトラヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３’，２’：５，６］ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−２−オン、
３−（４−｛［３−（２，６−ジフルオロ−３，５−ジメトキシフェニル）−１−メチル−２−オキソ−２，３，４，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピロロ［３’，２’：５，６］ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−８−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）プロパンニトリル、
１−｛［３−（２，６−ジフルオロ−３，５−ジメトキシフェニル）−１−メチル−２−オキソ−２，３，４，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピロロ［３’，２’：５，６］ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−８−イル］メチル｝ピペリジン−４−カルボニトリル、
（３Ｓ）−１−｛［３−（２，６−ジフルオロ−３，５−ジメトキシフェニル）−１−メチル−２−オキソ−２，３，４，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピロロ［３’，２’：５，６］ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−８−イル］メチル｝ピロリジン−３−カルボニトリル、
３−（２，６−ジフルオロ−３，５−ジメトキシフェニル）−１−メチル−８−｛［（１−メチルピペリジン−４−イル）アミノ］メチル｝−１，３，４，７−テトラヒドロ−２Ｈピロロ［３’，２’：５，６］ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−２−オン、
３−（２，６−ジフルオロ−３，５−ジメトキシフェニル）−１−メチル−８−｛［（３Ｓ）−テトラヒドロフラン−３−イルアミノ］メチル｝−１，３，４，７−テトラヒドロ−２Ｈピロロ［３’，２’：５，６］ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−２−オン、
３−（２，６−ジフルオロ−３，５−ジメトキシフェニル）−１−メチル−８−｛［（３Ｒ）−テトラヒドロフラン−３−イルアミノ］メチル｝−１，３，４，７−テトラヒドロ−２Ｈピロロ［３’，２’：５，６］ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−２−オン、
３−（２，６−ジフルオロ−３，５−ジメトキシフェニル）−８−（１Ｈ−イミダゾール−１−イルメチル）−１−メチル−１，３，４，７−テトラヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３’，２’：５，６］ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−２−オン、
３−（２，６−ジフルオロ−３，５−ジメトキシフェニル）−１−メチル−８−（１Ｈ−ピラゾール−１−イルメチル）−１，３，４，７−テトラヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３’，２’：５，６］ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−２−オン、
３−（２，６−ジフルオロ−３，５−ジメトキシフェニル）−１−メチル−８−［（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）メチル］−１，３，４，７−テトラヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３’，２’：５，６］ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−２−オン、
３−（２，６−ジフルオロ−３，５−ジメトキシフェニル）−１−メチル−８−（２−ピリジン−２−イルエチル）−１，３，４，７−テトラヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３’，２’：５，６］ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−２−オン、
３−（２−クロロ−６−フルオロ−３，５−ジメトキシフェニル）−１−エチル−８−（モルホリン−４−イルメチル）−１，３，４，７−テトラヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３’，２’：５，６］ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−２−オン、
８−［２−（ジエチルアミノ）エチル］−３−（２，６−ジフルオロ−３，５−ジメトキシフェニル）−１−メチル−１，３，４，７−テトラヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３’，２’：５，６］ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−２−オン、
３−（２，６−ジフルオロ−３，５−ジメトキシフェニル）−８−［２−（３−フルオロアゼチジン−１−イル）エチル］−１−メチル−１，３，４，７−テトラヒドロ−２Ｈピロロ［３’，２’：５，６］ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−２−オン、
３−（２，６−ジフルオロ−３，５−ジメトキシフェニル）−８−［２−（３−メトキシアゼチジン−１−イル）エチル］−１−メチル−１，３，４，７−テトラヒドロ−２Ｈピロロ［３’，２’：５，６］ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−２−オン、
３−（２−クロロ−６−フルオロ−３，５−ジメトキシフェニル）−１−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１，３，４，７−テトラヒドロ−２Ｈ−ピラゾロ［４’，３’：５，６］ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−２−オン、
３−（２，６−ジフルオロ−３，５−ジメトキシフェニル）−１−（２−ヒドロキシエチル）−８−（２−モルホリン−４−イルエチル）−１，３，４，７−テトラヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３’，２’：５，６］ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−２−オン、
１−（３−クロロピリジン−２−イル）−３−（２，６−ジフルオロ−３，５−ジメトキシフェニル）−３，４，７，９−テトラヒドロ−１Ｈ−ピロロ［３’，２’：５，６］ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−２，８−ジオン、
７’−（２，６−ジフルオロ−３，５−ジメトキシフェニル）−６’，７’−ジヒドロスピロ［シクロブタン−１，９’−ピロロ［２，３−ｃ］［２，７］ナフチリジン］−８’（３’Ｈ）−オン、
７’−（２，６−ジフルオロ−３，５−ジメトキシフェニル）−６’，７’−ジヒドロスピロ［シクロペンタン−１，９’−ピロロ［２，３−ｃ］［２，７］ナフチリジン］−８’（３’Ｈ）−オン、
７’−（２，６−ジフルオロ−３，５−ジメトキシフェニル）−２，３，５，６，６’，７’−ヘキサヒドロスピロ［ピラン−４，９’−ピロロ［２，３−ｃ］［２，７］ナフチリジン］−８’（３’Ｈ）−オン、
７’−（２，６−ジフルオロ−３，５−ジメトキシフェニル）−１−メチル−６’，７’−ジヒドロスピロ［ピペリジン−４，９’−ピロロ［２，３−ｃ］［２，７］ナフチリジン］−８’（３’Ｈ）−オン、
７−（２，６−ジフルオロ−３，５−ジメトキシフェニル）−９，９−ジメチル−２−（モルホリン−４−イルメチル）−３，６，７，９−テトラヒドロ−８Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］−２，７−ナフチリジン−８−オン、
７−（２，６−ジフルオロ−３，５−ジメトキシフェニル）−９，９−ジメチル−２−［（４−メチルピペラジン−１−イル）メチル］−３，６，７，９−テトラヒドロ−８Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］−２，７−ナフチリジン−８−オン、
７−（２，６−ジフルオロ−３，５−ジメトキシフェニル）−２−［（４−エチルピペラジン−１−イル）メチル］−９，９−ジメチル−３，６，７，９−テトラヒドロ−８Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］−２，７−ナフチリジン−８−オン、
１−｛［７−（２，６−ジフルオロ−３，５−ジメトキシフェニル）−９，９−ジメチル−８−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］−２，７−ナフチリジン−２−イル］メチル｝ピペリジン−４−カルボニトリル、
７−（２，６−ジフルオロ−３，５−ジメトキシフェニル）−２−｛［（３Ｓ）−３−（ジメチルアミノ）ピロリジン−１−イル］メチル｝−９，９−ジメチル−３，６，７，９−テトラヒドロ−８Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］−２，７−ナフチリジン−８−オン、
７−（２，６−ジフルオロ−３，５−ジメトキシフェニル）−２−｛［（３Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）ピロリジン−１−イル］メチル｝−９，９−ジメチル−３，６，７，９−テトラヒドロ−８Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］−２，７−ナフチリジン−８−オン、
７−（２，６−ジフルオロ−３，５−ジメトキシフェニル）−９，９−ジメチル−２−（２−モルホリン−４−イルエチル）−３，６，７，９−テトラヒドロ−８Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］−２，７−ナフチリジン−８−オン、
７−（２，６−ジフルオロ−３，５−ジメトキシフェニル）−２−［２−（４−エチルピペラジン−１−イル）エチル］−９，９−ジメチル−３，６，７，９−テトラヒドロ−８Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］−２，７−ナフチリジン−８−オン、
７−（２，６−ジフルオロ−３，５−ジメトキシフェニル）−９，９−ジメチル−２−［２−（４−メチルピペラジン−１−イル）エチル］−３，６，７，９−テトラヒドロ−８Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］−２，７−ナフチリジン−８−オン、
３−（２，６−ジフルオロ−３，５−ジメトキシフェニル）−１−（１，３−オキサゾール−４−イルメチル）−１，３，４，７−テトラヒドロ−２Ｈ−ピラゾロ［４’，３’：５，６］ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−２−オン、
３−（２，６−ジフルオロ−３，５−ジメトキシフェニル）−１−（イソオキサゾール−３−イルメチル）−１，３，４，７−テトラヒドロ−２Ｈ−ピラゾロ［４’，３’：５，６］ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−２−オン、
３−（２，６−ジフルオロ−３，５−ジメトキシフェニル）−１−（１，３−チアゾール−４−イルメチル）−１，３，４，７−テトラヒドロ−２Ｈ−ピラゾロ［４’，３’：５，６］ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−２−オン、
３−（２，６−ジフルオロ−３，５−ジメトキシフェニル）−１−［２−（ジフルオロメトキシ）フェニル］−１，３，４，７−テトラヒドロ−２Ｈ−ピラゾロ［４’，３’：５，６］ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−２−オン、
３−（２，６−ジフルオロ−３，５−ジメトキシフェニル）−１−［２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）エチル］−１，３，４，７−テトラヒドロ−２Ｈ−ピラゾロ［４’，３’：５，６］ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−２−オン、
３−（２，６−ジフルオロ−３，５−ジメトキシフェニル）−１−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルメチル］−１，３，４，７−テトラヒドロ−２Ｈ−ピラゾロ［４’，３’：５，６］ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−２−オン、
３−（２，６−ジフルオロ−３，５−ジメトキシフェニル）−１−［（２Ｓ）−テトラヒドロフラン−２−イルメチル］−１，３，４，７−テトラヒドロ−２Ｈ−ピラゾロ［４’，３’：５，６］ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−２−オン、
３−（２，６−ジフルオロ−３，５−ジメトキシフェニル）−１−（２−ピラジン−２−イルエチル）−１，３，４，７−テトラヒドロ−２Ｈ−ピラゾロ［４’，３’：５，６］ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−２−オン、
３−（２，６−ジフルオロ−３，５−ジメトキシフェニル）−１−（２−ピリジン−２−イルエチル）−１，３，４，７−テトラヒドロ−２Ｈ−ピラゾロ［４’，３’：５，６］ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−２−オン、
３−（２，６−ジフルオロ−３，５−ジメトキシフェニル）−１−（２−ピリジン−３−イルエチル）−１，３，４，７−テトラヒドロ−２Ｈ−ピラゾロ［４’，３’：５，６］ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−２−オン、
３−（２，６−ジフルオロ−３，５−ジメトキシフェニル）−１−（２−ピリジン−４−イルエチル）−１，３，４，７−テトラヒドロ−２Ｈ−ピラゾロ［４’，３’：５，６］ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−２−オン、
３−（２，６−ジフルオロ−３，５−ジメトキシフェニル）−１−（１−エチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１，３，４，７−テトラヒドロ−２Ｈ−ピラゾロ［４’，３’：５，６］ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−２−オン、
３−（２，６−ジフルオロ−３，５−ジメトキシフェニル）−１−［１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−１，３，４，７−テトラヒドロ−２Ｈ−ピラゾロ［４’，３’：５，６］ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−２−オン、
３−（２，６−ジフルオロ−３，５−ジメトキシフェニル）−１−［１−（２−メトキシエチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−１，３，４，７−テトラヒドロ−２Ｈ−ピラゾロ［４’，３’：５，６］ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−２−オン、
３−（２，６−ジフルオロ−３，５−ジメトキシフェニル）−１−［１−（２，２−ジフルオロエチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−１，３，４，７−テトラヒドロ−２Ｈ−ピラゾロ［４’，３’：５，６］ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−２−オン、
３−（２，６−ジフルオロ−３，５−ジメトキシフェニル）−１−［（６−メトキシピリジン−２−イル）メチル］−１，３，４，７−テトラヒドロ−２Ｈ−ピラゾロ［４’，３’：５，６］ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−２−オン、
３−（２，６−ジフルオロ−３，５−ジメトキシフェニル）−１−［（２−メトキシピリジン−４−イル）メチル］−１，３，４，７−テトラヒドロ−２Ｈ−ピラゾロ［４’，３’：５，６］ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−２−オン、
３−（２，６−ジフルオロ−３，５−ジメトキシフェニル）−１−［（３Ｒ）−テトラヒドロフラン−３−イルメチル］−１，３，４，７−テトラヒドロ−２Ｈ−ピラゾロ［４’，３’：５，６］ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−２−オン、
３−（２，６−ジフルオロ−３，５−ジメトキシフェニル）−１−［（３Ｓ）−テトラヒドロフラン−３−イルメチル］−１，３，４，７−テトラヒドロ−２Ｈ−ピラゾロ［４’，３’：５，６］ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−２−オン、
３−（２，６−ジフルオロ−３，５−ジメトキシフェニル）−１−（２−フルオロフェニル）−８−（モルホリン−４−イルメチル）−１，３，４，７−テトラヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３’，２’：５，６］ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−２−オン、
３−（２，６−ジフルオロ−３，５−ジメトキシフェニル）−８−［（４−エチルピペラジン−１−イル）メチル］−１−（２−フルオロフェニル）−１，３，４，７−テトラヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３’，２’：５，６］ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−２−オン、
１−シクロブチル−３−（２，６−ジフルオロ−３，５−ジメトキシフェニル）−８−（モルホリン−４−イルメチル）−１，３，４，７−テトラヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３’，２’：５，６］ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−２−オン、
１−シクロブチル−３−（２，６−ジフルオロ−３，５−ジメトキシフェニル）−８−（２−モルホリン−４−イルエチル）−１，３，４，７−テトラヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３’，２’：５，６］ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−２−オン、
３−（２，６−ジフルオロ−３，５−ジメトキシフェニル）−８−（モルホリン−４−イルメチル）−１−プロピル−１，３，４，７−テトラヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３’，２’：５，６］ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−２−オン、
３−（２，６−ジフルオロ−３，５−ジメトキシフェニル）−１−エチル−８−（２−モルホリン−４−イルエチル）−１，３，４，７−テトラヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３’，２’：５，６］ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−２−オン、
１−シクロプロピル−３−（２，６−ジフルオロ−３，５−ジメトキシフェニル）−８−（モルホリン−４−イルメチル）−１，３，４，７−テトラヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３’，２’：５，６］ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−２−オン、
１−シクロプロピル−３−（２，６−ジフルオロ−３，５−ジメトキシフェニル）−８−［（４−メチルピペラジン−１−イル）メチル］−１，３，４，７−テトラヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３’，２’：５，６］ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−２−オン、
１−シクロプロピル−３−（２，６−ジフルオロ−３，５−ジメトキシフェニル）−８−［（４−エチルピペラジン−１−イル）メチル］−１，３，４，７−テトラヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３’，２’：５，６］ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−２−オン、
３−（２，６−ジフルオロ−３，５−ジメトキシフェニル）−１−（４−フルオロフェニル）−８−（モルホリン−４−イルメチル）−１，３，４，７−テトラヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３’，２’：５，６］ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−２−オン、
３−（２，６−ジフルオロ−３，５−ジメトキシフェニル）−１−（４−フルオロフェニル）−８−［（４−メチルピペラジン−１−イル）メチル］−１，３，４，７−テトラヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３’，２’：５，６］ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−２−オン、
３−（２，６−ジフルオロ−３，５−ジメトキシフェニル）−１−（４−フルオロフェニル）−８−［（４−エチルピペラジン−１−イル）メチル］−１，３，４，７−テトラヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３’，２’：５，６］ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−２−オン、
３−（２，６−ジフルオロ−３，５−ジメトキシフェニル）−１−（２，３−ジフルオロフェニル）−８−［（４−メチルピペラジン−１−イル）メチル］−１，３，４，７−テトラヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３’，２’：５，６］ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−２−オン、
３−（２，６−ジフルオロ−３，５−ジメトキシフェニル）−１−（２，３−ジフルオロフェニル）−８−［（４−エチルピペラジン−１−イル）メチル］−１，３，４，７−テトラヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３’、２’：５，６］ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−２−オン、
３−（２，６−ジフルオロ−３，５−ジメトキシフェニル）−８−（モルホリン−４−イルメチル）−１−ピリジン−４−イル−１，３，４，７−テトラヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３’，２’：５，６］ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−２−オン、
３−（２，６−ジフルオロ−３、５−ジメトキシフェニル）−８−［（４−メチルピペラジン−１−イル）メチル］−１−ピリジン−４−イル−１，３，４，７−テトラヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３’，２’：５，６］ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−２−オン、
３−（２，６−ジフルオロ−３，５−ジメトキシフェニル）−１−（２−フルオロフェニル）−８−（２−モルホリン−４−イルエチル）−１、３，４，７−テトラヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３’，２’：５，６］ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−２−オン、
３−（２，６−ジフルオロ−３，５−ジメトキシフェニル）−１−（２−フルオロフェニル）−８−［２−（４−メチルピペラジン−１−イル）エチル］−１，３，４，７−テトラヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３’，２’：５，６］ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−２−オン、
３−（２，６−ジフルオロ−３，５−ジメトキシフェニル）−１−（２−フルオロフェニル）−８−［２−（４−エチルピペラジン−１−イル）エチル］−１，３，４，７−テトラヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３’，２’：５，６］ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−２−オン、
３−［３−（２，６−ジフルオロ−３，５−ジメトキシフェニル）−２−オキソ−２，３，４，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４’，３’：５，６］ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−１−イル］−２−フルオロ−Ｎ−イソプロピルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−３−［３−（２，６−ジフルオロ−３，５−ジメトキシフェニル）−２−オキソ−２，３，４，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４’，３’：５，６］ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−１−イル］−２−フルオロベンズアミド、
３−［３−（２，６−ジフルオロ−３，５−ジメトキシフェニル）−２−オキソ−２，３，４，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４’，３’：５，６］ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−１−イル］−Ｎ−エチル−２−フルオロベンズアミド、
３−（２，６−ジフルオロ−３，５−ジメトキシフェニル）−１−［（２−メトキシピリジン−４−イル）メチル］−８−（モルホリン−４−イルメチル）−１，３，４，７−テトラヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３’，２’：５，６］ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−２−オン、
３−（２，６−ジフルオロ−３，５−ジメトキシフェニル）−１−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−８−（モルホリン−４−イルメチル）−１，３，４，７−テトラヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３’，２’：５，６］ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−２−オン、
３−（２，６−ジフルオロ−３，５−ジメトキシフェニル）−８−［（４−メチルピペラジン−１−イル）メチル］−１−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１，３，４，７−テトラヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３’，２’：５，６］ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−２−オン、
３−（２，６−ジフルオロ−３，５−ジメトキシフェニル）−８−［（４−エチルピペラジン−１−イル）メチル］−１−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１，３，４，７−テトラヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３’，２’：５，６］ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−２−オン、
７−（２，６−ジフルオロ−３，５−ジメトキシフェニル）−２−［（３−ヒドロキシアゼチジン−１−イル）メチル］−９，９−ジメチル−３，６，７，９−テトラヒドロ−８Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］−２，７−ナフチリジン−８−オン、
７−（２，６−ジフルオロ−３，５−ジメトキシフェニル）−２−［（３−フルオロアゼチジン−１−イル）メチル］−９，９−ジメチル−３，６，７，９−テトラヒドロ−８Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］−２，７−ナフチリジン−８−オン、
１−｛［３−（２，６−ジフルオロ−３，５−ジメトキシフェニル）−１−メチル−２−オキソ−２，３，４，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピロロ［３’，２’：５，６］ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−８−イル］メチル｝アゼチジン−３−カルボニトリル、
（３Ｒ）−１−｛［３−（２，６−ジフルオロ−３，５−ジメトキシフェニル）−１−メチル−２−オキソ−２，３，４，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピロロ［３’，２’：５，６］ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−８−イル］メチル｝ピロリジン−３−カルボニトリル、
３−（２，６−ジフルオロ−３，５−ジメトキシフェニル）−８−［２−（３−フルオロアゼチジン−１−イル）エチル］−１−（２−ヒドロキシエチル）−１，３，４，７−テトラヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３’，２’：５，６］ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−２−オン、
３−（２，６−ジフルオロ−３，５−ジメトキシフェニル）−１−（２，３−ジフルオロフェニル）−８−（モルホリン−４−イルメチル）−１，３，４，７−テトラヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３’，２’：５，６］ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−２−オン、
３−（２，６−ジフルオロ−３，５−ジメトキシフェニル）−１−（３−フルオロフェニル）−８−（モルホリン−４−イルメチル）−１，３，４，７−テトラヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３’，２’：５，６］ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−２−オン、
３−（２，６−ジフルオロ−３，５−ジメトキシフェニル）−１−（３−フルオロフェニル）−８−［（４−メチルピペラジン−１−イル）メチル］−１，３，４，７−テトラヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３’，２’：５，６］ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−２−オン、
３−（２，６−ジフルオロ−３，５−ジメトキシフェニル）−１−（３−フルオロフェニル）−８−［（４−エチルピペラジン−１−イル）メチル］−１，３，４，７−テトラヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３’，２’：５，６］ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−２−オン、
３−（２，６−ジフルオロ−３，５−ジメトキシフェニル）−１−メチル−９−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１，３，４，７−テトラヒドロ−２Ｈ−ピラゾロ［４’，３’：５，６］ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−２−オン、
３−（２，６−ジフルオロ−３，５−ジメトキシフェニル）−１−［（６−フルオロピリジン−２−イル）メチル］−１，３，４，７−テトラヒドロ−２Ｈ−ピラゾロ［４’，３’：５，６］ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−２−オン、
３−（２，６−ジフルオロ−３，５−ジメトキシフェニル）−１−［（６−メチルピリジン−２−イル）メチル］−１，３，４，７−テトラヒドロ−２Ｈ−ピラゾロ［４’，３’：５，６］ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−２−オン、
３−（２，６−ジフルオロ−３，５−ジメトキシフェニル）−１−（３−フルオロピリジン−２−イル）−１，３，４，７−テトラヒドロ−２Ｈ−ピラゾロ［４’，３’：５，６］ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−２−オン、
３−（２，６−ジフルオロ−３，５−ジメトキシフェニル）−１−エチル−８−［（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）メチル］−１，３，４，７−テトラヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３’，２’：５，６］ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−２−オン、
３−（２，６−ジフルオロ−３，５−ジメトキシフェニル）−１−エチル−８−［（ピリジン−３−イルオキシ）メチル］−１，３，４，７−テトラヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３’，２’：５，６］ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−２−オン、
３−（２，６−ジフルオロ−３，５−ジメトキシフェニル）−１−（２−ヒドロキシエチル）−８−（モルホリン−４−イルメチル）−１，３，４，７−テトラヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３’，２’：５，６］ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−２−オン、
３−（２，６−ジフルオロ−３，５−ジメトキシフェニル）−１−（２，３−ジフルオロフェニル）−８−（２−モルホリン−４−イルエチル）−１，３，４，７−テトラヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３’，２’：５，６］ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−２−オン、
３−（２，６−ジフルオロ−３，５−ジメトキシフェニル）−１−（２，３−ジフルオロフェニル）−８−［２−（４−メチルピペラジン−１−イル）エチル］−１，３，４，７−テトラヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３’，２’：５，６］ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−２−オン、
３−（２，６−ジフルオロ−３，５−ジメトキシフェニル）−１−（２，３−ジフルオロフェニル）−８−［２−（４−エチルピペラジン−１−イル）エチル］−１，３，４，７−テトラヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３’，２’：５，６］ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−２−オン、
３−（２，６−ジフルオロ−３，５−ジメトキシフェニル）−１−（４−フルオロフェニル）−８−（２−モルホリン−４−イルエチル）−１，３，４，７−テトラヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３’，２’：５，６］ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−２−オン、
３−（２，６−ジフルオロ−３，５−ジメトキシフェニル）−１−（４−フルオロフェニル）−８−［２−（４−メチルピペラジン−１−イル）エチル］−１，３，４，７−テトラヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３’，２’：５，６］ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−２−オン、
３−（２，６−ジフルオロ−３，５−ジメトキシフェニル）−１−（３−フルオロフェニル）−８−（２−モルホリン−４−イルエチル）−１，３，４，７−テトラヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３’，２’：５，６］ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−２−オン、
３−（２，６−ジフルオロ−３，５−ジメトキシフェニル）−１−（３−フルオロフェニル）−８−［２−（４−メチルピペラジン−１−イル）エチル］−１，３，４，７−テトラヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３’，２’：５，６］ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−２−オン、
３−（２，６−ジフルオロ−３，５−ジメトキシフェニル）−１−（３−フルオロフェニル）−８−［２−（４−エチルピペラジン−１−イル）エチル］−１，３，４，７−テトラヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３’，２’：５，６］ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−２−オン、
１−｛２−［３−（２，６−ジフルオロ−３，５−ジメトキシフェニル）−１−エチル−２−オキソ−２，３，４，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピロロ［３’，２’：５，６］ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−８−イル］エチル｝アゼチジン−３−カルボニトリル、
３−（２，６−ジフルオロ−３，５−ジメトキシフェニル）−１−エチル−８−［２−（３−フルオロアゼチジン−１−イル）エチル］−１，３，４，７−テトラヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３’，２’：５，６］ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−２−オン、
３−（２，６−ジフルオロ−３，５−ジメトキシフェニル）−１−（２−フルオロエチル）−８−（モルホリン−４−イルメチル）−１，３，４，７−テトラヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３’，２’：５，６］ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−２−オン、および
３−（２，６−ジフルオロ−３，５−ジメトキシフェニル）−１−（２−フルオロエチル）−８−［（４−メチルピペラジン−１−イル）メチル］−１，３，４，７−テトラヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３’，２’：５，６］ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−２−オン
から選択される、請求項１に記載の化合物、または前述のうちのいずれかの薬学的に許容される塩。
【請求項８２】
請求項１〜８１のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、および少なくとも１つの薬学的に許容される担体を含む、医薬組成物。
【請求項８３】
インビトロでＦＧＦＲ酵素を阻害する方法であって、インビトロで、前記酵素を、請求項１〜８１のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩と接触させることを含む、方法。
【請求項８４】
請求項１〜８１のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩を含む、癌治療用医薬。
【請求項８５】
前記癌が、膀胱癌、乳癌、子宮頸癌、結腸直腸癌、子宮内膜癌、胃癌、頭頸部癌、腎臓癌、肝臓癌、肺癌、卵巣癌、前立腺癌、食道癌、胆嚢癌、膵臓癌、甲状腺癌、皮膚癌、白血病、多発性骨髄腫、慢性リンパ球性リンパ腫、成人Ｔ細胞白血病、Ｂ細胞リンパ腫、急性骨髄性白血病、ホジキンまたは非ホジキンリンパ腫、ヴァルデンストレームマクログロブリン血症、有毛細胞リンパ腫、バーキットリンパ腫、グリア芽腫、黒色腫、および横紋肉腫から選択される、請求項８４に記載の医薬。
【請求項８６】
請求項１〜８１のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩を含む、骨髄増殖性障害治療用医薬。
【請求項８７】
前記骨髄増殖性障害が、真性赤血球増加症、本態性血小板血症、および原発性骨髄線維症から選択される、請求項８６に記載の医薬。
【請求項８８】
請求項１〜８１のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩を含む、骨格または軟骨細胞障害治療用医薬。
【請求項８９】
前記骨格または軟骨細胞障害が、軟骨発育不全症（ａｃｈｒｏｎｄｒｏｐｌａｓｉａ）、低軟骨形成症、小人症、致死性骨異形成症（ＴＤ）、アペール症候群、クルゾン症候群、ジャクソンワイス症候群、ベーレースティーブンソン脳回状頭皮症候群（Ｂｅａｒｅ−Ｓｔｅｖｅｎｓｏｎ  ｃｕｔｉｓ  ｇｙｒａｔｅ  ｓｙｎｄｒｏｍｅ）、パイフェル症候群、および頭蓋骨癒合症症候群から選択される、請求項８８に記載の医薬。
【請求項９０】
請求項１〜８１のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩を含む、低リン酸血症性障害治療用医薬。
【請求項９１】
前記低リン酸血症性障害が、Ｘ連鎖低リン酸血症性くる病、常染色体劣性低リン酸血症性くる病、および常染色体優性低リン酸血症性くる病、または腫瘍誘発性骨軟化症である、請求項９０に記載の医薬。