【手続補正書】
【提出日】平成28年4月1日(2016.4.1)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
化学式A
【化１８】
2015514762.tif 000001
の化合物又はその医薬的に許容可能な塩であって、
(I)
Raは、水素、(C6-C18)アリール、ハロ(C6-C18)アリール、又は、(C1-C6)アルコキシ(C6-C18)アリールであり;
Rbは、水素、(C3-C18)ヘテロアリール、(C1-C6)アルコキシ(C3-C18)ヘテロアリール; (C1-C6)アルキル(C3-C18)ヘテロアリール、(C1-C6)アルキル(C1-C6)アルコキシ(C3-C18)ヘテロアリール、(C1-C6)アルキル(C1-C6)カルボキシアルキル(C3-C18)ヘテロアリール; (C1-C6)アルキル((C1-C6)アルキルアミノ(C1-C6)アルキルカルバモイル) (C3-C18)ヘテロアリール、(C1-C6)アルキル(C6-C18)アリール(C3-C18)ヘテロアリール、(C1-C6)アルキル(C1-C6)アルコキシカルボニル(C3-C18)ヘテロアリール、(C1-C6)アルキル(C1-C6)アルコキシ(C1-C6)オキシアルキル(C3-C18)ヘテロアリール、(C1-C6)アルキル(C3-C6)ヘテロシクリルカルボニル(C3-C18)ヘテロアリール、(C1-C6)アルキル(C3-C6)ヘテロサイクリル(C1-C6)オキシアルキル(C3-C18)ヘテロアリール、又は、(C1-C6)アルキル((C3-C6)ヘテロサイクリル(C1-C6)アルキルカルバモイル) (C3-C18)ヘテロアリールであり;
Rcは、水素、(C1-C6)アルコキシベンゾイルウレイド、又は、ハロ(C6-C18)アリール(C3-C18)ヘテロアリールアミドであり;
Rdは、水素、ハロゲン、(C1-C6)アルコキシベンゾイルウレイド、又は、ハロ(C6-C18)アリール(C3-C18)ヘテロアリールアミドであり;
Reは、ベンゾイルウレイド、ハロベンゾイルウレイド、ハロ(C1-C6)アルコキシベンゾイルウレイド、(C1-C6)アルコキシベンゾイルウレイド、(C1-C6)アルキルアミノベンゾイルウレイド、(C1-C6)アルキルベンゾイルウレイド、ニトロベンゾイルウレイド、(C1-C6)ハロアルキルベンゾイルウレイド、(C1-C6)ハロアルキルハロベンゾイルウレイド、ハロ(C6-C18)アリールカルバモイルアセトアミド、(C1-C6)アルコキシ(C6-C18)アリールカルバモイルアセトアミド、(C1-C6)アルコキシ(C6-C18)アリールカルバモイル(C3-C6)シクロアルキルアミド、ハロ(C6-C18)アリール(C3-C18)ヘテロアリールカルボニルアミノ、(C3-C6)シクロアルキル(C3-C18)ヘテロアリールカルボニルアミノ、(C1-C6)アルキルアミノ(C6-C18)アリール(C3-C18)ヘテロアリールカルボニルアミノ、ハロ(C1-C6)アルコキシ(C6-C18)アリール(C3-C18)ヘテロアリールカルボニルアミノ、(C1-C6)アルコキシ(C6-C18)アリール(C3-C18)ヘテロアリールカルボニルアミノ、(C1-C6)アルキル(C3-C18)ヘテロアリールカルボニルアミノ、アリール(C3-C18)ヘテロアリールカルボニルアミノ、(C1-C6)ハロアルキルハロ(C6-C18)アリール(C3-C6)ヘテロシクリルカルボニルアミノ、(C1-C6)ハロアルキル(C6-C18)アリール(C3-C18)ヘテロアリールカルボニルアミノ、ハロ(C6-C18)アリール(C3-C18)ヘテロアリールアミド、(C1-C6)オキシアルキル(C3-C6)ヘテロシクリルアミド、(C1-C6)アルコキシ(C1-C6)アルキル(C3-C18)ヘテロアリールアミド、(C6-C18)アリール(C3-C18)ヘテロアリールアミド、(C1-C6)アルキル(C6-C18)アリール(C3-C18)ヘテロアリールアミド、(C1-C6)ハロアルキル(C6-C18)アリール(C3-C18)ヘテロアリールアミド、(C1-C6)アルキル(C3-C18)ヘテロアリールアミド、又は、(C1-C6)アルコキシ(C6-C18)アリール(C3-C18)ヘテロアリールアミドであり:
Rfは、水素、(C1-C6)アルコキシベンゾイルウレイド、又は、ハロ(C6-C18)アリール(C3-C18)ヘテロアリールアミドであり、又は、
(II)
Ra、Rb、Rd及びRfは、それぞれ、上記(I)に規定するものであり;
Rcは、(C1-C6)アルコキシベンゾイルウレイド、又は、ハロ(C6-C18)アリール(C3-C18)ヘテロアリールアミドであり;
Reは、水素、ベンゾイルウレイド、ハロベンゾイルウレイド、ハロ(C1-C6)アルコキシベンゾイルウレイド、(C1-C6)アルコキシベンゾイルウレイド、(C1-C6)アルキルアミノベンゾイルウレイド、(C1-C6)アルキルベンゾイルウレイド、ニトロベンゾイルウレイド、(C1-C6)ハロアルキルベンゾイルウレイド、(C1-C6)ハロアルキルハロベンゾイルウレイド、ハロ(C6-C18)アリールカルバモイルアセトアミド、(C1-C6)アルコキシ(C6-C18)アリールカルバモイルアセトアミド、(C1-C6)アルコキシ(C6-C18)アリールカルバモイル(C3-C6)シクロアルキルアミド、ハロ(C6-C18)アリール(C3-C18)ヘテロアリールカルボニルアミノ、(C3-C6)シクロアルキル(C3-C18)ヘテロアリールカルボニルアミノ、(C1-C6)アルキルアミノ(C6-C18)アリール(C3-C18)ヘテロアリールカルボニルアミノ、ハロ(C1-C6)アルコキシ(C6-C18)アリール(C3-C18)ヘテロアリールカルボニルアミノ、(C1-C6)アルコキシ(C6-C18)アリール(C3-C18)ヘテロアリールカルボニルアミノ、(C1-C6)アルキル(C3-C18)ヘテロアリールカルボニルアミノ、アリール(C3-C18)ヘテロアリールカルボニルアミノ、(C1-C6)ハロアルキルハロ(C6-C18)アリール(C3-C6)ヘテロシクリルカルボニルアミノ、(C1-C6)ハロアルキル(C6-C18)アリール(C3-C18)ヘテロアリールカルボニルアミノ、ハロ(C6-C18)アリール(C3-C18)ヘテロアリールアミド、(C1-C6)オキシアルキル(C3-C6)ヘテロシクリルアミド、(C1-C6)アルコキシ(C1-C6)アルキル(C3-C18)ヘテロアリールアミド、(C6-C18)アリール(C3-C18)ヘテロアリールアミド、(C1-C6)アルキル(C6-C18)アリール(C3-C18)ヘテロアリールアミド、(C1-C6)ハロアルキル(C6-C18)アリール(C3-C18)ヘテロアリールアミド、(C1-C6)アルキル(C3-C18)ヘテロアリールアミド、又は、(C1-C6)アルコキシ(C6-C18)アリール(C3-C18)ヘテロアリールアミドであり、又は、
(III)
Ra、Rb、Rc及びRfは、それぞれ、上記(I)に規定するものであり;
Rdは、(C1-C6)アルコキシベンゾイルウレイド、又は、ハロ(C6-C18)アリール(C3-C18)ヘテロアリールアミドであり;
Reは、上記(II)に規定するものであり、又は、
(IV)
Ra、Rb、Rc及びRdは、それぞれ、上記(I)に規定するものであり;
Reは、上記(II)に規定するものであり;
Rfは、(C1-C6)アルコキシベンゾイルウレイド、又は、ハロ(C6-C18)アリール(C3-C18)ヘテロアリールアミドであり、
アセトアミド、アミド、アミノ、ベンゾイルウレイド、カルバモイル、(C1-C6)アルキル、(C1-C6)アルキルアミノ、(C1-C6)アルコキシ、(C6-C18)アリール、(C1-C6)カルボキシアルキル、(C3-C6)シクロアルキル、(C3-C18)ヘテロアリール、(C3-C6)ヘテロシクリルカルボニル、又は、(C1-C6)オキシアルキルは、任意に、それぞれ他と関係なく、炭素又は窒素に対して1又は複数のアルキル、ヒドロキシアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アリール、ヘテロサイクリル、オキソ、ヒドロキシ、ハロゲン、ニトロ、アルコキシ、又は、トリフルオロメチルを用いて置換される、化学式Aの化合物又はその医薬的に許容可能な塩。
【請求項２】
(1)
Raは、水素、フェニル、4-クロロフェニル、又は、4-メトキシフェニルであり;
Rbは、水素、フラン-2-イル、1H-ピロール-2-イル、5-カルボキシ-1H-ピロール-2-イル、3,5-ジメチル-1H-ピロール-2-イル、3,5-ジメチル-4-カルボキシ-1H-ピロール-2-イル、3,5-ジメチル-4-(2-カルボキシエチル)-1H-ピロール-2-イル、3,5-ジメチル-4-カルボキシメチル-1H-ピロール-2-イル、3,5-ジメチル-4-([2-(ジメチルアミノ)エチル]カルバモイル)-1H-ピロール-2-イル、3,5-ジメチル-4-フェニル-1H-ピロール-2-イル、3,5-ジメチル-4-エトキシカルボニル-1H-ピロール-2-イル、3,5-ジメチル-4-(3-エトキシ-3-オキソプロピル)-1H-ピロール-2-イル、3,5-ジメチル-4-(4-メチルピペラジノ-1-カルボニル)-1H-ピロール-2-イル、3,5-ジメチル-4-(3-(4-メチルピペラジノ-3-オキソプロピル))-1H-ピロール-2-イル、3,5-ジメチル-4-(3-(4-メチルピペラジノ-2-オキソエチル))-1H-ピロール-2-イル、3,5-ジメチル-4-(3-メトキシ-3-オキソプロピル)-1H-ピロール-2-イル、3,5-ジメチル-4-(モルフォリン-1-カルボニル)-1H-ピロール-2-イル、3,5-ジメチル-4-(3-モルホリノ-2-オキソエチル)-1H-ピロール-2-イル、3,5-ジメチル-4-(3-モルホリノ-3-オキソプロピル)-1H-ピロール-2-イル、3,5-ジメチル-4-([2-(ピロリジン-1-イル)エチル]カルバモイル)-1H-ピロール-2-イル、3,5-ジメチル-4-([2-(ピロリジン-1-イル)エチル]カルバモイル)-1H-ピロール-2-イル;ピリド-2-イル、ピリド-4-イル、又は、チオフェン-2-イルであり;
Rcは、水素、N3-(4-メトキシベンゾイル)ウレイド、又は、1-(4-フルオロフェニル)-2-オキソピリジン-3-アミドであり;
Rdは、水素、フルオロ、N3-(4-メトキシベンゾイル)ウレイド、又は、1-(4-フルオロフェニル)-2-オキソピリジン-3-アミドであり;
Reは、N3-ベンゾイルウレイド、N3-(4-クロロベンゾイル)ウレイド、N3-(3,4-ジクロロベンゾイル)ウレイド、N3-(2,4-ジフルオロベンゾイル)ウレイド、N3-(2,6-ジフルオロ-4-メトキシベンゾイル)ウレイド、N3-(2,6-ジフルオロ-4-メトキシベンゾイル)ウレイド、N3-(3,5-ジメトキシベンゾイル)ウレイド、N3-((4-ジメチルアミノベンゾイル)ウレイド、N3-(2-フルオロベンゾイル)ウレイド、N3-(4-フルオロベンゾイル)ウレイド、N3-(2-フルオロ-4-メトキシベンゾイル)ウレイド、N3-(3-メチルベンゾイル)ウレイド、N3-(4-メチルベンゾイル)ウレイド、N3-(4-メトキシベンゾイル)ウレイド、N3-(4-ニトロベンゾイル)ウレイド、N3-(4-トリフルオロメチルベンゾイル)ウレイド、N3-(3-トリフルオロメチル-4-クロロベンゾイル)ウレイド、2-[(4-フルオロフェニル)カルバモイル]アセトアミド、2-[(4-メトキシフェニル)カルバモイル]アセトアミド、1-{(4-メトキシフェニル)カルバモイル]シクロプロパンアミド}、3-(4-クロロフェニル)-2-オキソイミダゾリジン-1-カルボニルアミノ、3-(3-クロロフェニル)-2-オキソイミダゾリジン-1-カルボニルアミノ、3-シクロプロピル-2-オキソイミダゾリジン-1-カルボニルアミノ、3-(3,4-ジクロロフェニル)-2-オキソイミダゾリジン-1-カルボニルアミノ、3-(4-ジメチルアミノフェニル)-2-オキソイミダゾリジン-1-カルボニルアミノ、3-(2-フルオロフェニル)-2-オキソイミダゾリジン-1-カルボニルアミノ、3-(4-フルオロフェニル)-2-オキソイミダゾリジン-1-カルボニルアミノ、3-(2-フルオロ-4-メトキシフェニル)-2-オキソイミダゾリジン-1-カルボニルアミノ、3-(4-メトキシフェニル)-2-オキソイミダゾリジン-1-カルボニルアミノ、3-(4-メチルフェニル)-2-オキソイミダゾリジン-1-カルボニルアミノ、3-メチル-2-オキソイミダゾリジン-1-カルボニルアミノ、3-フェニル-2-オキソイミダゾリジン-1-カルボニルアミノ、3-(3-トリフルオロメチル-4-クロロフェニル)-2-オキソイミダゾリジン-1-カルボニルアミノ、3-(4-トリフルオロメチルフェニル)-2-オキソイミダゾリジン-1-カルボニルアミノ、1-(4-クロロフェニル)-2-オキソピリジン-3-アミド、1-(3-クロロフェニル)-2-オキソピリジン-3-アミド、1-(3,4-ジクロロフェニル)-2-オキソピリジン-3-アミド、1-(2-フルオロフェニル)-2-オキソピリジン-3-アミド、1-(4-フルオロフェニル)-2-オキソピリジン-3-アミド、1-(2-ヒドロキシエチル)-2-オキソピリジン-3-アミド、1-(4-メトキシフェニル)-2-オキソピリジン-3-アミド、1-メチル-2-オキソピリジン-3-アミド、1-(4-メチルフェニル)-2-オキソピリジン-3-アミド、1-フェニル-2-オキソピリジン-3-アミド、1-(3-トリフルオロメチル-4-クロロフェニル)-2-オキソピリジン-3-アミド、1-(3-トリフルオロメチルフェニル)-2-オキソピリジン-3-アミド、1-(4-トリフルオロメチルフェニル)-2-オキソピリジン-3-アミド、5-(3-クロロフェニル)-4-オキソピリジン-3-アミド、5-(4-クロロフェニル)-4-オキソピリジン-3-アミド、5-(2,4-ジフルオロフェニル)-4-オキソピリジン-3-アミド、5-(3,5-ジフルオロフェニル)-4-オキソピリジン-3-アミド;5-(2-フルオロフェニル)-4-オキソピリジン-3-アミド、5-(4-フルオロフェニル)-4-オキソピリジン-3-アミド、1-メチル-5-(4-フルオロフェニル)-4-オキソピリジン-3-アミド、5-メチル-4-オキソピリジン-3-アミド、5-(4-メチルフェニル)-4-オキソピリジン-3-アミド、5-(4-メトキシフェニル)-4-オキソピリジン-3-アミド、5-フェニル-4-オキ���ピリジン-3-アミド、又は、5-(4-トリフルオロメチルフェニル)-4-オキソピリジン-3-アミドであり;
Rfは、水素、N3-(4-メトキシベンゾイル)ウレイド、又は、1-(4-フルオロフェニル)-2-オキソピリジン-3-アミドであり、又は、
(2)
Ra、Rb、Rd及びRfは、それぞれ、上記(1)に規定するものであり;
Rcは、N3-(4-メトキシベンゾイル)ウレイド、又は、1-(4-フルオロフェニル)-2-オキソピリジン-3-アミドであり;
Reは、水素、N3-ベンゾイルウレイド、N3-(4-クロロベンゾイル)ウレイド、N3-(3,4-ジクロロベンゾイル)ウレイド、N3-(2,4-ジフルオロベンゾイル)ウレイド、N3-(2,6-ジフルオロ-4-メトキシベンゾイル)ウレイド、N3-(2,6-ジフルオロ-4-メトキシベンゾイル)ウレイド、N3-(3,5-ジメトキシベンゾイル)ウレイド、N3-((4-ジメチルアミノベンゾイル)ウレイド、N3-(2-フルオロベンゾイル)ウレイド、N3-(4-フルオロベンゾイル)ウレイド、N3-(2-フルオロ-4-メトキシベンゾイル)ウレイド、N3-(3-メチルベンゾイル)ウレイド、N3-(4-メチルベンゾイル)ウレイド、N3-(4-メトキシベンゾイル)ウレイド、N3-(4-ニトロベンゾイル)ウレイド、N3-(4-トリフルオロメチルベンゾイル)ウレイド、N3-(3-トリフルオロメチル-4-クロロベンゾイル)ウレイド、2-[(4-フルオロフェニル)カルバモイル]アセトアミド、2-[(4-メトキシフェニル)カルバモイル]アセトアミド、1-{(4-メトキシフェニル)カルバモイル]シクロプロパンアミド}、3-(4-クロロフェニル)-2-オキソイミダゾリジン-1-カルボニルアミノ、3-(3-クロロフェニル)-2-オキソイミダゾリジン-1-カルボニルアミノ、3-シクロプロピル-2-オキソイミダゾリジン-1-カルボニルアミノ、3-(3,4-ジクロロフェニル)-2-オキソイミダゾリジン-1-カルボニルアミノ、3-(4-ジメチルアミノフェニル)-2-オキソイミダゾリジン-1-カルボニルアミノ、3-(2-フルオロフェニル)-2-オキソイミダゾリジン-1-カルボニルアミノ、3-(4-フルオロフェニル)-2-オキソイミダゾリジン-1-カルボニルアミノ、3-(2-フルオロ-4-メトキシフェニル)-2-オキソイミダゾリジン-1-カルボニルアミノ、3-(4-メトキシフェニル)-2-オキソイミダゾリジン-1-カルボニルアミノ、3-(4-メチルフェニル)-2-オキソイミダゾリジン-1-カルボニルアミノ、3-メチル-2-オキソイミダゾリジン-1-カルボニルアミノ、3-フェニル-2-オキソイミダゾリジン-1-カルボニルアミノ、3-(3-トリフルオロメチル-4-クロロフェニル)-2-オキソイミダゾリジン-1-カルボニルアミノ、3-(4-トリフルオロメチルフェニル)-2-オキソイミダゾリジン-1-カルボニルアミノ、1-(4-クロロフェニル)-2-オキソピリジン-3-アミド、1-(3-クロロフェニル)-2-オキソピリジン-3-アミド、1-(3,4-ジクロロフェニル)-2-オキソピリジン-3-アミド、1-(2-フルオロフェニル)-2-オキソピリジン-3-アミド、1-(4-フルオロフェニル)-2-オキソピリジン-3-アミド、1-(2-ヒドロキシエチル)-2-オキソピリジン-3-アミド、1-(4-メトキシフェニル)-2-オキソピリジン-3-アミド、1-メチル-2-オキソピリジン-3-アミド、1-(4-メチルフェニル)-2-オキソピリジン-3-アミド、1-フェニル-2-オキソピリジン-3-アミド、1-(3-トリフルオロメチル-4-クロロフェニル)-2-オキソピリジン-3-アミド、1-(3-トリフルオロメチルフェニル)-2-オキソピリジン-3-アミド、1-(4-トリフルオロメチルフェニル)-2-オキソピリジン-3-アミド、5-(3-クロロフェニル)-4-オキソピリジン-3-アミド、5-(4-クロロフェニル)-4-オキソピリジン-3-アミド、5-(2,4-ジフルオロフェニル)-4-オキソピリジン-3-アミド、5-(3,5-ジフルオロフェニル)-4-オキソピリジン-3-アミド;5-(2-フルオロフェニル)-4-オキソピリジン-3-アミド、5-(4-フルオロフェニル)-4-オキソピリジン-3-アミド、1-メチル-5-(4-フルオロフェニル)-4-オキソピリジン-3-アミド、5-メチル-4-オキソピリジン-3-アミド、5-(4-メチルフェニル)-4-オキソピリジン-3-アミド、5-(4-メトキシフェニル)-4-オキソピリジン-3-アミド、5-フェニル-4-オキソピリジン-3-アミド、又は、5-(4-トリフルオロメチルフェニル)-4-オキソピリジン-3-アミドであり、又は、
(3)
Ra、Rb、Rc及びRfは、それぞれ、上記(1)に規定するものであり;
Rdは、フルオロ、N3-(4-メトキシベンゾイル)ウレイド、又は、1-(4-フルオロフェニル)-2-オキソピリジン-3-アミドであり;
Reは、上記(2)に規定するものであり、又は、
(4)
Ra、Rb、Rc及びRdは、それぞれ、上記(1)に規定するものであり;
Reは、上記(2)に規定するものであり;
Rfは、N3-(4-メトキシベンゾイル)ウレイド、又は、1-(4-フルオロフェニル)-2-オキソピリジン-3-アミドである、請求項1に記載の化合物。
【請求項３】
(A)
Raは、水素、フェニル、4-クロロフェニル、又は、4-メトキシフェニルであり;
Rbは、水素、フラン-2-イル、1H-ピロール-2-イル、5-カルボキシ-1H-ピロール-2-イル、3,5-ジメチル-1H-ピロール-2-イル、3,5-ジメチル-4-カルボキシ-1H-ピロール-2-イル、3,5-ジメチル-4-(2-カルボキシエチル)-1H-ピロール-2-イル、3,5-ジメチル-4-カルボキシメチル-1H-ピロール-2-イル、3,5-ジメチル-4-(
[2-(ジメチルアミノ)エチル]カルバモイル)-1H-ピロール-2-イル、3,5-ジメチル-4-フェニル-1H-ピロール-2-イル、3,5-ジメチル-4-エトキシカルボニル-1H-ピロール-2-イル、3,5-ジメチル-4-(3-エトキシ-3-オキソプロピル)-1H-ピロール-2-イル、3,5-ジメチル-4-(4-メチルピペラジノ-1-カルボニル)-1H-ピロール-2-イル、3,5-ジメチル-4-(3-(4-メチルピペラジノ-3-オキソプロピル))-1H-ピロール-2-イル、3,5-ジメチル-4-(3-(4-メチルピペラジノ-2-オキソエチル))-1H-ピロール-2-イル、3,5-ジメチル-4-(モルフォリン-1-カルボニル)-1H-ピロール-2-イル、3,5-ジメチル-4-(3-モルホリノ-2-オキソエチル)-1H-ピロール-2-イル、3,5-ジメチル-4-(3-モルホリノ-3-オキソプロピル)-1H-ピロール-2-イル、3,5-ジメチル-4-([2-(ピロリジン-1-イル)エチル]カルバモイル)-1H-ピロール-2-イル、3,5-ジメチル-4-([2-(ピロリジン-1-イル)エチル]カルバモイル)-1H-ピロール-2-イル;ピリド-2-イル、ピリド-4-イル、又は、チオフェン-2-イルであり;
Rcは、水素又はN3-(4-メトキシベンゾイル)ウレイドであり;
Rdは、水素、フルオロ、又は、N3-(4-メトキシベンゾイル)ウレイドであり;
Reは、N3-ベンゾイルウレイド、N3-(4-クロロベンゾイル)ウレイド、N3-(3,4-ジクロロベンゾイル)ウレイド、N3-(2,4-ジフルオロベンゾイル)ウレイド、N3-(2,6-ジフルオロ-4-メトキシベンゾイル)ウレイド、N3-(2,6-ジフルオロ-4-メトキシベンゾイル)ウレイド、N3-(3,5-ジメトキシベンゾイル)ウレイド、N3-((4-ジメチルアミノベンゾイル)ウレイド、N3-(2-フルオロベンゾイル)ウレイド、N3-(4-フルオロベンゾイル)ウレイド、N3-(2-フルオロ-4-メトキシベンゾイル)ウレイド、N3-(3-メチルベンゾイル)ウレイド、N3-(4-メチルベンゾイル)ウレイド、N3-(4-メトキシベンゾイル)ウレイド、N3-(4-ニトロベンゾイル)ウレイド、N3-(4-トリフルオロメチルベンゾイル)ウレイド又はN3-(3-トリフルオロメチル-4-クロロベンゾイル)ウレイドであり;
Rfは、水素又はN3-(4-メトキシベンゾイル)ウレイドであり、又は、
(B)
Ra、Rb、Rd及びRfは、それぞれ、上記(A)に規定するものであり;
Rcは、N3-(4-メトキシベンゾイル)ウレイドであり;
Reは、水素、N3-ベンゾイルウレイド、N3-(4-クロロベンゾイル)ウレイド、N3-(3,4-ジクロロベンゾイル)ウレイド、N3-(2,4-ジフルオロベンゾイル)ウレイド、N3-(2,6-ジフルオロ-4-メトキシベンゾイル)ウレイド、N3-(2,6-ジフルオロ-4-メトキシベンゾイル)ウレイド、N3-(3,5-ジメトキシベンゾイル)ウレイド、N3-((4-ジメチルアミノベンゾイル)ウレイド、N3-(2-フルオロベンゾイル)ウレイド、N3-(4-フルオロベンゾイル)ウレイド、N3-(2-フルオロ-4-メトキシベンゾイル)ウレイド、N3-(3-メチルベンゾイル)ウレイド、N3-(4-メチルベンゾイル)ウレイド、N3-(4-メトキシベンゾイル)ウレイド、N3-(4-ニトロベンゾイル)ウレイド、N3-(4-トリフルオロメチルベンゾイル)ウレイド又はN3-(3-トリフルオロメチル-4-クロロベンゾイル)ウレイドであり、又は、
(C)
Ra、Rb、Rc及びRfは、それぞれ、上記(A)に規定するものであり;
Rdは、フルオロ、又は、N3-(4-メトキシベンゾイル)ウレイドであり;
Reは、上記(B)に規定するものであり、又は、
(D)
Ra、Rb、Rc及びRdは、それぞれ、上記(A)に規定するものであり;
Reは、上記(B)に規定するものであり;
Rfは、N3-(4-メトキシベンゾイル)ウレイドである、請求項2に記載の化合物。
【請求項４】
Ra、Rc、Rd及びRfは、他と関係なくそれぞれ水素であり;
Rbは、1H-ピロール-2-イルであり;
Reは、2-[(4-メトキシフェニル)カルバモイル]アセトアミド又は1-{(4-メトキシフェニル)カルバモイル]シクロプロパンアミド}である、請求項2に記載の化合物。
【請求項５】
Ra、Rc、Rd及びRfは、他と関係なくそれぞれ水素であり;
Rbは、1H-ピロール-2-イル、3,5-ジメチル-4-カルボキシ-1H-ピロール-2-イル、3,5-ジメチル-4-カルボキシメチル-1H-ピロール-2-イル又は3,5-ジメチル-4-(2-カルボキシエチル)-1H-ピロール-2-イルであり;
Reは、3-メチル-2-オキソイミダゾリジン-1-カルボニルアミノ、3-シクロプロピル-2-オキソイミダゾリジン-1-カルボニルアミノ、3-フェニル-2-オキソイミダゾリジン-1-カルボニルアミノ、3-(4-クロロフェニル)-2-オキソイミダゾリジン-1-カルボニルアミノ、3-(3-クロロフェニル)-2-オキソイミダゾリジン-1-カルボニルアミノ、3-(3,4-ジクロロフェニル)-2-オキソイミダゾリジン-1-カルボニルアミノ、3-(3-トリフルオロメチル-4-クロロフェニル)-2-オキソイミダゾリジン-1-カルボニルアミノ、3-(4-トリフルオロメチルフェニル)-2-オキソイミダゾリジン-1-カルボニルアミノ、3-(4-フルオロフェニル)-2-オキソイミダゾリジン-1-カルボニルアミノ、3-(2-フルオロフェニル)-2-オキソイミダゾリジン-1-カルボニルアミノ、3-(4-メトキシフェニル)-2-オキソイミダゾリジン-1-カルボニルアミノ、3-(4-メチルフェニル)-2-オキソイミダゾリジン-1-カルボニルアミノ、3-(4-ジメチルアミノフェニル)-2-オキソイミダゾリジン-1-カルボニルアミノ、3-(2-フルオロ-4-メトキシフェニル)-2-オキソイミダゾリジン-1-カルボニルアミノ、3-(4-メトキシフェニル)-2-オキソイミダゾリジン-1-カルボニルアミノ、3-シクロプロピル-2-オキソイミダゾリジン-1-カルボニルアミノ、3-(2-フルオロフェニル)-2-オキソイミダゾリジン-1-カルボニルアミノ又は3-(2-フルオロ-4-メトキシフェニル)-2-オキソイミダゾリジン-1-カルボニルアミノである、請求項2に記載の化合物。
【請求項６】
(i)
Raは、水素であり;
Rbは、1H-ピロール-2-イル、3,5-ジメチル-1H-ピロール-2-イル、3,5-ジメチル-4-カルボキシ-1H-ピロール-2-イル、3,5-ジメチル-4-カルボキシメチル-1H-ピロール-2-イル、3,5-ジメチル-4-(2-カルボキシエチル)-1H-ピロール-2-イル、3,5-ジメチル-4-(3-メトキシ-3-オキソプロピル)-1H-ピロール-2-イル又は3,5-ジメチル-4-カルボキシ-1H-ピロール-2-イルであり;
Rcは、水素又は1-(4-フルオロフェニル)-2-オキソピリジン-3-アミドであり;
Rdは、1-(4-フルオロフェニル)-2-オキソピリジン-3-アミドであり;
Reは、水素、1-フェニル-2-オキソピリジン-3-アミド、1-(4-メトキシフェニル)-2-オキソピリジン-3-アミド、1-(4-フルオロフェニル)-2-オキソピリジン-3-アミド、1-(4-クロロフェニル)-2-オキソピリジン-3-アミド、1-(3-トリフルオロメチル-4-クロロフェニル)-2-オキソピリジン-3-アミド、1-(3,4-ジクロロフェニル)-2-オキソピリジン-3-アミド、1-(4-メチルフェニル)-2-オキソピリジン-3-アミド、1-(4-トリフルオロメチルフェニル)-2-オキソピリジン-3-アミド、1-(3-トリフルオロメチルフェニル)-2-オキソピリジン-3-アミド、1-(3-クロロフェニル)-2-オキソピリジン-3-アミド、1-(2-フルオロフェニル)-2-オキソピリジン-3-アミド、1-メチル-2-オキソピリジン-3-アミド、1-(2-ヒドロキシエチル)-2-オキソピリジン-3-アミド、1-(4-フルオロフェニル)-2-オキソピリジン-3-アミド又は1-メチル-2-オキソピリジン-3-アミドであり;
Rfは、水素又は1-(4-フルオロフェニル)-2-オキソピリジン-3-アミドであり、又は、
(ii)
Ra、Rb、Re及びRfは、それぞれ、上記(i)に規定するものであり;
Rcは、1-(4-フルオロフェニル)-2-オキソピリジン-3-アミドであり;
Rdは、水素又は1-(4-フルオロフェニル)-2-オキソピリジン-3-アミドである、請求項2に記載の化合物。
【請求項７】
Ra、Rc、Rd及びRfは、他と関係なくそれぞれ水素であり;
Rbは、1H-ピロール-2-イル、3,5-ジメチル-1H-ピロール-2-イル、3,5-ジメチル-4-カルボキシ-1H-ピロール-2-イル、3,5-ジメチル-4-カルボキシメチル-1H-ピロール-2-イル、3,5-ジメチル-4-(2-カルボキシエチル)-1H-ピロール-2-イル、3-メチル-5-カルボキシ-1H-ピロール-2-イル、3,5-ジメチル-4-(4-メチルピペラジノ-1-カルボニル)-1H-ピロール-2-イル、3,5-ジメチル-4-(3-(4-メチルピペラジノ-2-オキソエチル))-1H-ピロール-2-イル、3,5-ジメチル-4-(3-(4-メチルピペラジノ-3-オキソプロピル))-1H-ピロール-2-イル、3,5-ジメチル-4-(モルフォリン-1-カルボニル)-1H-ピロール-2-イル、3,5-ジメチル-4-(3-モルホリノ-2-オキソエチル)-1H-ピロール-2-イル、3,5-ジメチル-4-(4-メチルピペラジノ-1-カルボニル)-1H-ピロール-2-イル又は3,5-ジメチル-4-([2-(ピロリジン-1-イル)エチル]カルバモイル)-1H-ピロール-2-イル;
Reは、5-メチル-4-オキソピリジン-3-アミド、5-フェニル-4-オキソピリジン-3-アミド、5-(4-メトキシフェニル)-4-オキソピリジン-3-アミド、5-(4-フルオロフェニル)-4-オキソピリジン-3-アミド、5-(4-クロロフェニル)-4-オキソピリジン-3-アミド、5-(4-メチルフェニル)-4-オキソピリジン-3-アミド、5-(3-クロロフェニル)-4-オキソピリジン-3-アミド、5-(4-トリフルオロメチルフェニル)-4-オキソピリジン-3-アミド、5-(2-フルオロフェニル)-4-オキソピリジン-3-アミド、5-(2,4-ジフルオロフェニル)-4-オキソピリジン-3-アミド、5-(3,5-ジフルオロフェニル)-4-オキソピリジン-3-アミド又は1-メチル-5-(4-フルオロフェニル)-4-オキソピリジン-3-アミドである、請求項2に記載の化合物。
【請求項８】
前記化合物は、
(Z)-N-(3-((1H-ピロール-2-イル)メチレン)-2-オキソインドリン-4-イルカルバモイル)-4-メトキシベンズアミド、
(Z)-N-(3-((1H-ピロール-2-イル)メチレン)-2-オキソインドリン-5-イルカルバモイル)-4-メトキシベンズアミド、
(Z)-N-(3-((1H-ピロール-2-イル)メチレン)-2-オキソインドリン-6-イルカルバモイル)-4-メトキシベンズアミド、
(Z)-N-(3-((1H-ピロール-2-イル)メチレン)-2-オキソインドリン-7-イルカルバモイル)-4-メトキシベンズアミド、
(E)-N-(3-ベンジリデン-2-オキソインドリン-6-イルカルバモイル)-4-メトキシベンズアミド、
(E)-N-(3-(4-クロロベンジリデン)-2-オキソインドリン-6-イルカルバモイル)-4-メトキシベンズアミド、
(E)-4-メトキシ-N-(3-(4-メトキシベンジリデン)-2-オキソインドリン-6-イルカルバモイル)ベンズアミド、
(Z)-4-メトキシ-N-(2-オキソ-3-(ピリジン-2-イルメチレン)インドリン-6-イルカルバモイル)ベンズアミド、
(Z)-4-メトキシ-N-(2-オキソ-3-(ピリジン-4-イルメチレン)インドリン-6-イルカルバモイル)ベンズアミド、
(Z)-4-メトキシ-N-(2-オキソ-3-(チオフェン-2-イルメチレン)インドリン-6-イルカルバモイル)ベンズアミド、
(E)-N-(3-(フラン-2-イルメチレン)-2-オキソインドリン-6-イルカルバモイル)-4-メトキシベンズアミド、
(Z)-N-(3-((1H-ピロール-2-イル)メチレン)-2-オキソインドリン-6-イルカルバモイル)ベンズアミド、
(Z)-N-(3-((1H-ピロール-2-イル)メチレン)-2-オキソインドリン-6-イルカルバモイル)-4-クロロベンズアミド、
(Z)-N-(3-((1H-ピロール-2-イル)メチレン)-2-オキソインドリン-6-イルカルバモイル)-3,4-ジクロロベンズアミド、
(Z)-N-(3-((1H-ピロール-2-イル)メチレン)-2-オキソインドリン-6-イルカルバモイル)-4-(トリフルオロメチル)-ベンズアミド、
(Z)-N-(3-((1H-ピロール-2-イル)メチレン)-2-オキソインドリン-6-イルカルバモイル)-4-クロロ-3-(トリフルオロメチル)-ベンズアミド、
(Z)-N-(3-((1H-ピロール-2-イル)メチレン)-2-オキソインドリン-6-イルカルバモイル)-4-メチルベンズアミド、
(Z)-N-(3-((1H-ピロール-2-イル)メチレン)-2-オキソインドリン-6-イルカルバモイル)-3,5-ジメトキシベンズアミド、
(Z)-N-(3-((1H-ピロール-2-イル)メチレン)-2-オキソインドリン-6-イルカルバモイル)-4-(ジメチルアミノ)-ベンズアミド、
(Z)-5-((6-(3-ベンゾイルウレイド)-2-オキソインドリン-3-イリデン)メチル)-2,4-ジメチル-1H-ピロール-3-カルボン酸、
(Z)-5-((6-(3-(4-クロロベンゾイル)ウレイド)-2-オキソインドリン-3-イリデン)-メチル)-2,4-ジメチル-1H-ピロール-3-カルボン酸、
(Z)-5-((6-(3-(3,4-ジクロロベンゾイル)ウレイド)-2-オキソインドリン-3-イリデン)メチル)-2,4-ジメチル-1H-ピロール-3-カルボン酸、
(Z)-2,4-ジメチル-5-((2-オキソ-6-(3-(4-(トリフルオロメチル)ベンゾイル)ウレイド)インドリン-3-イリデン)メチル)-1H-ピロール-3-カルボン酸、
(Z)-5-((6-(3-(4-クロロ-3-(トリフルオロメチル)ベンゾイル)ウレイド)-2-オキソインドリン-3-イリデン)メチル)-2,4-ジメチル-1H-ピロール-3-カルボン酸、
(Z)-3-(5-((6-(3-(4-クロロ-3-(トリフルオロメチル)ベンゾイル)ウレイド)-2-オキソ-インドリン-3-イリデン)メチル)-2,4-ジメチル-1H-ピロール-3-イル)プロパン酸、
(Z)-2,4-ジメチル-5-((6-(3-(4-ニトロベンゾイル)ウレイド)-2-オキソインドリン-3-イリデン)メチル)-1H-ピロール-3-カルボン酸、
(Z)-2,4-ジメチル-5-((6-(3-(4-メチルベンゾイル)ウレイド)-2-オキソインドリン-3-イリデン)-メチル)-1H-ピロール-3-カルボン酸、
(Z)-3-(2,4-ジメチル-5-((6-(3-(3-メチルベンゾイル)ウレイド)-2-オキソインドリン-3-イリデン)-メチル)-1H-ピロール-3-イル)プロパン酸、
(Z)-5-((6-(3-(4-メトキシベンゾイル)ウレイド)-2-オキソインドリン-3-イリデン)-メチル)-2,4-ジメチル-1H-ピロール-3-カルボン酸、
(Z)-5-((6-(3-(3,5-ジメトキシベンゾイル)-ウレイド)-2-オキソインドリン-3-イリデン)メチル)-2,4-ジメチル-1H-ピロール-3-カルボン酸、
(Z)-N-(3-((3,5-ジメチル-4-フェニル-1H-ピロール-2-イル)メチレン)-2-オキソインドリン-6-イルカルバモイル)-4-メトキシベンズアミド、
(Z)-N-(3-((3,5-ジメチル-1H-ピロール-2-イル)メチレン)-2-オキソインドリン-6-イルカルバモイル)-4-メトキシベンズアミド、
(Z)-5-((6-(3-(4-メトキシベンゾイル)ウレイド)-2-オキソインドリン-3-イリデン)メチル)-1H-ピロール-2-カルボン酸、
(Z)-2-(5-((6-(3-(4-メトキシベンゾイル)ウレイド)-2-オキソインドリン-3-イリデン)メチル)-2,4-ジメチル-1H-ピロール-3-イル)酢酸、
(Z)-3-(5-((6-(3-(4-メトキシベンゾイル)ウレイド)-2-オキソインドリン-3-イリデン)メチル)-2,4-ジメチル-1H-ピロール-3-イル)プロパン酸、
(Z)-N-(3-((1H-ピロール-2-イル)メチレン)-5-フルオロ-2-オキソインドリン-6-イルカルバモイル)-4-メトキシベンズアミド、
(Z)-5-((5-フルオロ-6-(3-(4-メトキシベンゾイル)ウレイド)-2-オキソインドリン-3-イリデン)メチル)-2,4-ジメチル-1H-ピロール-3-カルボン酸、
(Z)-2-(5-((5-フルオロ-6-(3-(4-メトキシベンゾイル)ウレイド)-2-オキソインドリン-3-イリデン)-メチル)-2,4-ジメチル-1H-ピロール-3-イル)酢酸、
(Z)-3-(5-((5-フルオロ-6-(3-(4-メトキシベンゾイル)ウレイド)-2-オキソインドリン-3-イリデン)-メチル)-2,4-ジメチル-1H-ピロール-3-イル)プロパン酸、
(Z)-N-(3-((1H-ピロール-2-イル)メチレン)-2-オキソインドリン-6-イルカルバモイル)-2-フルオロベンズアミド、
(Z)-5-((6-(3-(2-フルオロベンゾイル)ウレイド)-2-オキソインドリン-3-イリデン)メチル)-2,4-ジメチル-1H-ピロール-3-カルボン酸、
(Z)-3-(5-((6-(3-(2-フルオロベンゾイル)ウレイド)-2-オキソインドリン-3-イリデン)メチル)-2,4-ジメチル-1H-ピロール-3-イル)プロパン酸、
(Z)-3-(5-((6-(3-(4-フルオロベンゾイル)ウレイド)-2-オキソインドリン-3-イリデン)メチル)-2,4-ジメチル-1H-ピロール-3-イル)プロパン酸、
(Z)-3-(5-((6-(3-(2,4-ジフルオロベンゾイル)ウレイド]-2-オキソインドリン-3-イリデン)メチル)-2,4-ジメチル-1H-ピロール-3-イル)プロパン酸、
(Z)-5-((6-(3-(2-フルオロ-4-メトキシベンゾイル)ウレイド)-2-オキソインドリン-3-イリデン)メチル)-2,4-ジメチル-1H-ピロール-3-カルボン酸、
(Z)-3-(5-((6-(3-(2-フルオロ-4-メトキシベンゾイル)ウレイド)-2-オキソインドリン-3-イリデン)メチル)-2,4-ジメチル-1H-ピロール-3-イル)プロパン酸、
(Z)-5-((5-フルオロ-6-(3-(2-フルオロ-4-メトキシベンゾイル)ウレイド)-2-オキソインドリン-3-イリデン)メチル)-2,4-ジメチル-1H-ピロール-3-カルボン酸、
(Z)-3-(5-((5-フルオロ-6-(3-(2-フルオロ-4-メトキシベンゾイル)ウレイド)-2-オキソインドリン-3-イリデン)メチル)-2,4-ジメチル-1H-ピロール-3-イル)プロパン酸、
(Z)-5-((6-(3-(2,6-ジフルオロ-4-メトキシベンゾイル)ウレイド)-5-フルオロ-2-オキソインドリン-3-イリデン)メチル)-2,4-ジメチル-1H-ピロール-3-カルボン酸、
(Z)-エチル-5-((6-(3-(2-フルオロ-4-メトキシベンゾイル)ウレイド)-2-オキソインドリン-3-イリデン)メチル)-2,4-ジメチル-1H-ピロール-3-カルボキシレート、
(Z)-エチル-3-(5-((6-(3-(2-フルオロ-4-メトキシベンゾイル)ウレイド)-2-オキソインドリン-3-イリデン)メチル)-2,4-ジメチル-1H-ピロール-3-イル)プロパノアート、
(Z)-N-(3-((3,5-ジメチル-4-(4-メチルピペラジン-1-カルボニル)-1H-ピロール-2-イル)メチレン)-2-オキソインドリン-6-イルカルバモイル)-2-フルオロ-4-メトキシベンズアミド、
(Z)-N-(3-((3,5-ジメチル-4-(3-(4-メチルピペラジン-1-イル)-3-オキソプロピル)-1H-ピロール-2-イル)メチレン)-2-オキソインドリン-6-イルカルバモイル)-2-フルオロ-4-メトキシベンズアミド、
(Z)-N-(3-((3,5-ジメチル-4-(モルフォリン-4-カルボニル)-1H-ピロール-2-イル)メチレン)-2-オキソインドリン-6-イルカルバモイル)-2-フルオロ-4-メトキシベンズアミド、
(Z)-N-(3-((3,5-ジメチル-4-(3-モルホリノ-3-オキソプロピル)-1H-ピロール-2-イル)メチレン)-2-オキソインドリン-6-イルカルバモイル)-2-フルオロ-4-メトキシベンズアミド、
(Z)-N-(2-(ジメチルアミノ)エチル)-5-((6-(3-(2-フルオロ-4-メトキシベンゾイル)-ウレイド)-2-オキソインドリン-3-イリデン)メチル)-2,4-ジメチル-1H-ピロール-3-カルボキサミド、
(Z)-N-(2-(ジエチルアミノ)エチル)-5-((6-(3-(2-フルオロ-4-メトキシベンゾイル)ウレイド)-2-オキソインドリン-3-イリデン)メチル)-2,4-ジメチル-1H-ピロール-3-カルボキサミド、
(Z)-5-((6-(3-(2-フルオロ-4-メトキシベンゾイル)ウレイド)-2-オキソインドリン-3-イリデン)メチル)-2,4-ジメチル-N-(2-(ピロリジン-1-イル)エチル)-1H-ピロール-3-カルボキサミド、及び、
(Z)-5-((6-(3-(2-フルオロ-4-メトキシベンゾイル)ウレイド)-2-オキソインドリン-3-イリデン)メチル)-2,4-ジメチル-N-(2-(ピロリジン-1-イル)エチル)-1H-ピロール-3-カルボキサミドのリンゴ酸塩からなる群より選択される、請求項2に記載の化合物。
【請求項９】
前記化合物は、
(Z)-N1-(3-((1H-ピロール-2-イル)メチレン)-2-オキソインドリン-6-イル)-N3-(4-フルオロフェニル)マロンアミド、
(Z)-N1-(3-((1H-ピロール-2-イル)メチレン)-2-オキソインドリン-6-イル)-N3-(4-メトキシフェニル)マロンアミド、及び、
(Z)-N-(3-((1H-ピロール-2-イル)メチレン)-2-オキソインドリン-6-イル)-N-(4-メトキシフェニル)シクロプロパン-1,1-ジカルボキシアミドからなる群より選択される、請求項2に記載の化合物。
【請求項１０】
前記化合物は、
(Z)-N-(3-((1H-ピロール-2-イル)メチレン)-2-オキソインドリン-6-イル)-3-メチル-2-オキソイミダゾリジン-1-カルボキサミド、
(Z)-N-(3-((1H-ピロール-2-イル)メチレン)-2-オキソインドリン-6-イル)-3-シクロプロピル-2-オキソイミダゾリジン-1-カルボキサミド、
(Z)-N-(3-((1H-ピロール-2-イル)メチレン)-5-フルオロ-2-オキソインドリン-6-イル)-3-シクロプロピル-2-オキソイミダゾリジン-1-カルボキサミド、
(Z)-N-(3-((1H-ピロール-2-イル)メチレン)-2-オキソインドリン-6-イル)-2-オキソ-3-フェニルイミダゾリジン-1-カルボキサミド、
(Z)-N-(3-((1H-ピロール-2-イル)メチレン)-2-オキソインドリン-6-イル)-3-(4-クロロフェニル)-2-オキソイミダゾリジン-1-カルボキサミド、
(Z)-N-(3-((1H-ピロール-2-イル)メチレン)-2-オキソインドリン-6-イル)-3-(3-クロロフェニル)-2-オキソイミダゾリジン-1-カルボキサミド、
(Z)-N-(3-((1H-ピロール-2-イル)メチレン)-2-オキソインドリン-6-イル)-3-(3,4-ジクロロフェニル)-2-オキソイミダゾリジン-1-カルボキサミド、
(Z)-N-(3-((1H-ピロール-2-イル)メチレン)-2-オキソインドリン-6-イル)-3-(4-クロロ-3-(トリフルオロメチル)フェニル)-2-オキソイミダゾリジン-1-カルボキサミド、
(Z)-N-(3-((1H-ピロール-2-イル)メチレン)-2-オキソインドリン-6-イル)-2-オキソ-3-(4-(トリフルオロメチル)フェニル)イミダゾリジン-1-カルボキサミド、
(Z)-N-(3-((1H-ピロール-2-イル)メチレン)-2-オキソインドリン-6-イル)-3-(4-フルオロフェニル)-2-オキソイミダゾリジン-1-カルボキサミド、
(Z)-N-(3-((1H-ピロール-2-イル)メチレン)-2-オキソインドリン-6-イル)-3-(2-フルオロフェニル)-2-オキソイミダゾリジン-1-カルボキサミド、
(Z)-N-(3-((1H-ピロール-2-イル)メチレン)-2-オキソインドリン-6-イル)-3-(4-メトキシフェニル)-2-オキソイミダゾリジン-1-カルボキサミド、
(Z)-N-(3-((1H-ピロール-2-イル)メチレン)-2-オキソインドリン-6-イル)-2-オキソ-3-p-トリルイミダゾリジン-1-カルボキサミド、
(Z)-N-(3-((1H-ピロール-2-イル)メチレン)-2-オキソインドリン-6-イル)-3-(4-(ジメチルアミノ)-フェニル)-2-オキソイミダゾリジン-1-カルボキサミド、
(Z)-N-(3-((1H-ピロール-2-イル)メチレン)-2-オキソインドリン-6-イル)-3-(2-フルオロ-4-メトキシフェニル)-2-オキソイミダゾリジン-1-カルボキサミド、
(Z)-5-((6-(3-(4-メトキシフェニル)-2-オキソイミダゾリジン-1-カルボキシアミド)-2-オキソインドリン-3-イリデン)メチル)-2,4-ジメチル-1H-ピロール-3-カルボン酸、
(Z)-5-((6-(3-シクロプロピル-2-オキソイミダゾリジン-1-カルボキシアミド)-2-オキソインドリン-3-イリデン)メチル)-2,4-ジメチル-1H-ピロール-3-カルボン酸、
(Z)-2-(5-((6-(3-シクロプロピル-2-オキソイミダゾリジン-1-カルボキシアミド)-2-オキソインドリン-3-イリデン)メチル)-2,4-ジメチル-1H-ピロール-3-イル)酢酸、
(Z)-3-(5-((6-(3-シクロプロピル-2-オキソイミダゾリジン-1-カルボキシアミド)-2-オキソインドリン-3-イリデン)メチル)-2,4-ジメチル-1H-ピロール-3-イル)プロパン酸、
(Z)-5-((6-(3-(2-フルオロフェニル)-2-オキソイミダゾリジン-1-カルボキシアミド)-2-オキソインドリン-3-イリデン)メチル)-2,4-ジメチル-1H-ピロール-3-カルボン酸、及び、
(Z)-5-((6-(3-(2-フルオロ-4-メトキシフェニル)-2-オキソイミダゾリジン-1-カルボキシアミド)-2-オキソインドリン-3-イリデン)メチル)-2,4-ジメチル-1H-ピロール-3-カルボン酸からなる群より選択される、請求項2に記載の化合物。
【請求項１１】
前記化合物は、
(Z)-N-(3-((1H-ピロール-2-イル)メチレン)-2-オキソインドリン-4-イル)-1-(4-フルオロフェニル)-2-オキソ-1,2-ジヒドロピリジン-3-カルボキサミド、
(Z)-N-(3-((1H-ピロール-2-イル)メチレン)-2-オキソインドリン-5-イル)-1-(4-フルオロフェニル)-2-オキソ-1,2-ジヒドロピリジン-3-カルボキサミド、
(Z)-N-(3-((1H-ピロール-2-イル)メチレン)-2-オキソインドリン-6-イル)-2-オキソ-1-フェニル-1,2-ジヒドロピリジン-3-カルボキサミド、
(Z)-N-(3-((1H-ピロール-2-イル)メチレン)-2-オキソインドリン-6-イル)-1-(4-メトキシフェニル)-2-オキソ-1,2-ジヒドロピリジン-3-カルボキサミド、
(Z)-N-(3-((1H-ピロール-2-イル)メチレン)-2-オキソインドリン-6-イル)-1-(4-フルオロフェニル)-2-オキソ-1,2-ジヒドロピリジン-3-カルボキサミド、
(Z)-N-(3-((1H-ピロール-2-イル)メチレン)-2-オキソインドリン-6-イル)-1-(4-クロロフェニル)-2-オキソ-1,2-ジヒドロピリジン-3-カルボキサミド、
(Z)-N-(3-((1H-ピロール-2-イル)メチレン)-2-オキソインドリン-6-イル)-1-(4-クロロ-(3-トリフルオロメチル)フェニル)-2-オキソ-1,2-ジヒドロピリジン-3-カルボキサミド、
(Z)-N-(3-((1H-ピロール-2-イル)メチレン)-2-オキソインドリン-6-イル)-1-(3,4-ジクロロフェニル)-2-オキソ-1,2-ジヒドロピリジン-3-カルボキサミド、
(Z)-N-(3-((1H-ピロール-2-イル)メチレン)-2-オキソインドリン-6-イル)-2-オキソ-1-(p-トリル)-1,2-ジヒドロピリジン-3-カルボキサミド、
(Z)-N-(3-((1H-ピロール-2-イル)メチレン)-2-オキソインドリン-6-イル)-1-(4-(トリフルオロメチル)フェニル)-2-オキソ-1,2-ジヒドロピリジン-3-カルボキサミド、
(Z)-N-(3-((1H-ピロール-2-イル)メチレン)-2-オキソインドリン-6-イル)-1-(3-(トリフルオロメチル)フェニル-2-オキソ-1,2-ジヒドロピリジン-3-カルボキサミド、
(Z)-N-(3-((1H-ピロール-2-イル)メチレン)-2-オキソインドリン-6-イル)-1-(3-クロロフェニル)-2-オキソ-1,2-ジヒドロピリジン-3-カルボキサミド、
(Z)-N-(3-((1H-ピロール-2-イル)メチレン)-2-オキソインドリン-6-イル)-1-(2-フルオロフェニル)-2-オキソ-1,2-ジヒドロピリジン-3-カルボキサミド、
(Z)-N-(3-((1H-ピロール-2-イル)メチレン)-2-オキソインドリン-6-イル)-1-メチル-2-オキソ-1,2-ジヒドロピリジン-3-カルボキサミド、
(Z)-N-(3-((1H-ピロール-2-イル)メチレン)-2-オキソインドリン-6-イル)-1-(2-ヒドロキシエチル)-2-オキソ-1,2-ジヒドロピリジン-3-カルボキサミド、
(Z)-N-(3-((1H-ピロール-2-イル)メチレン)-2-オキソインドリン-7-イル)-1-(4-フルオロフェニル)-2-オキソ-1,2-ジヒドロピリジン-3-カルボキサミド、
(Z)-N-(3-((3,5-ジメチル-1H-ピロール-2-イル)メチレン)-2-オキソインドリン-6-イル)-1-(4-フルオロフェニル)-2-オキソ-1,2-ジヒドロピリジン-3-カルボキサミド、
(Z)-5-((6-(1-(4-フルオロフェニル)-2-オキソ-1,2-ジヒドロピリジン-3-カルボキシアミド)-2-オキソインドリン-3-イリデン)メチル)-2,4-ジメチル-1H-ピロール-3-カルボン酸、
(Z)-2-(5-((6-(1-(4-フルオロフェニル)-2-オキソ-1,2-ジヒドロピリジン-3-カルボキシアミド)-2-オキソインドリン-3-イリデン)メチル)-2,4-ジメチル-1H-ピロール-3-イル)酢酸、
(Z)-3-(5-((6-(1-(4-フルオロフェニル)-2-オキソ-1,2-ジヒドロピリジン-3-カルボキシアミド)-2-オキソインドリン-3-イリデン)メチル)-2,4-ジメチル-1H-ピロール-3-イル)プロパン酸、
(Z)-メチル-3-(5-((6-(1-(4-フルオロフェニル)-2-オキソ-1,2-ジヒドロピリジン-3-カルボキシアミド)-2-オキソインドリン-3-イリデン)メチル)-2,4-ジメチル-1H-ピロール-3-イル)プロパノアート、及び、
(Z)-2,4-ジメチル-5-((6-(1-メチル-2-オキソ-1,2-ジヒドロピリジン-3-カルボキシアミド)-2-オキソインドリン-3-イリデン)メチル)-1H-ピロール-3-カルボン酸からなる群より選択される、請求項2に記載の化合物。
【請求項１２】
前記化合物は、
(Z)-N-(3-((1H-ピロール-2-イル)メチレン)-2-オキソインドリン-6-イル)-4-オキソ-5-フェニル-1,4-ジヒドロピリジン-3-カルボキサミド、
(Z)-N-(3-((1H-ピロール-2-イル)メチレン)-2-オキソインドリン-6-イル)-5-(4-メトキシフェニル)-4-オキソ-1,4-ジヒドロピリジン-3-カルボキサミド、
(Z)-N-(3-((1H-ピロール-2-イル)メチレン)-2-オキソインドリン-6-イル)-5-(4-フルオロフェニル)-4-オキソ-1,4-ジヒドロピリジン-3-カルボキサミド、
(Z)-N-(3-((1H-ピロール-2-イル)メチレン)-2-オキソインドリン-6-イル)-5-(4-クロロフェニル)-4-オキソ-1,4-ジヒドロピリジン-3-カルボキサミド、
(Z)-N-(3-((1H-ピロール-2-イル)メチレン)-2-オキソインドリン-6-イル)-5-p-トリル-4-オキソ-1,4-ジヒドロピリジン-3-カルボキサミド、
(Z)-N-(3-((1H-ピロール-2-イル)メチレン)-2-オキソインドリン-6-イル)-5-(3-クロロフェニル)-4-オキソ-1,4-ジヒドロピリジン-3-カルボキサミド、
(Z)-N-(3-((1H-ピロール-2-イル)メチレン)-2-オキソインドリン-6-イル)-4-オキソ-5-(4-(トリフルオロメチル)フェニル)-1,4-ジヒドロピリジン-3-カルボキサミド、
(Z)-N-(3-((1H-ピロール-2-イル)メチレン)-2-オキソインドリン-6-イル)-4-オキソ-5-(2-フルオロフェニル)-1,4-ジヒドロピリジン-3-カルボキサミド、
(Z)-N-(3-((1H-ピロール-2-イル)メチレン)-2-オキソインドリン-6-イル)-4-オキソ-5-(2,4-ジフルオロフェニル)-1,4-ジヒドロピリジン-3-カルボキサミド、
(Z)-N-(3-((1H-ピロール-2-イル)メチレン)-2-オキソインドリン-6-イル)-4-オキソ-5-(3,5-ジフルオロフェニル)-1,4-ジヒドロピリジン-3-カルボキサミド、
(Z)-N-(3-((1H-ピロール-2-イル)メチレン)-5-フルオロ-2-オキソインドリン-6-イル)-5-(4-フルオロフェニル)-4-オキソ-1,4-ジヒドロピリジン-3-カルボキサミド、
(Z)-N-(3-((1H-ピロール-2-イル)メチレン)-2-オキソインドリン-6-イル)-5-(4-フルオロフェニル)-1-メチル-4-オキソ-1,4-ジヒドロピリジン-3-カルボキサミド、
(Z)-N-(3-((1H-ピロール-2-イル)メチレン)-2-オキソインドリン-6-イル)-5-メチル-4-オキソ-1,4-ジヒドロピリジン-3-カルボキサミド、
(Z)-N-(3-((3,5-ジメチル-1H-ピロール-2-イル)メチレン)-2-オキソインドリン-6-イル)-5-(4-フルオロフェニル)-4-オキソ-1,4-ジヒドロピリジン-3-カルボキサミド、
(Z)-5-((6-(5-(4-フルオロフェニル)-4-オキソ-1,4-ジヒドロピリジン-3-カルボキシアミド)-2-オキソインドリン-3-イリデン)メチル)-2,4-ジメチル-1H-ピロール-3-カルボン酸、
(Z)-5-((6-(5-(4-メトキシフェニル)-4-オキソ-1,4-ジヒドロピリジン-3-カルボキシアミド)-2-オキソインドリン-3-イリデン)メチル)-2,4-ジメチル-1H-ピロール-3-カルボン酸、
(Z)-2,4-ジメチル-5-((6-(5-メチル-4-オキソ-1,4-ジヒドロピリジン-3-カルボキシアミド)-2-オキソインドリン-3-イリデン)メチル)-1H-ピロール-3-カルボン酸、
(Z)-2-(5-((6-(5-(4-フルオロフェニル)-4-オキソ-1,4-ジヒドロピリジン-3-カルボキシアミド)-2-オキソインドリン-3-イリデン)メチル)-2,4-ジメチル-1H-ピロール-3-イル)酢酸、
(Z)-3-(5-((6-(5-(4-フルオロフェニル)-4-オキソ-1,4-ジヒドロピリジン-3-カルボキシアミド)-2-オキソインドリン-3-イリデン)メチル)-2,4-ジメチル-1H-ピロール-3-イル)プロパン酸、
(Z)-5-((6-(5-(4-フルオロフェニル)-4-オキソ-1,4-ジヒドロピリジン-3-カルボキシアミド)-2-オキソインドリン-3-イリデン)メチル)-4-メチル-1H-ピロール-2-カルボン酸、
(Z)-3-(5-((6-(5-(2,4-ジフルオロフェニル)-4-オキソ-1,4-ジヒドロピリジン-3-カルボキシアミド)-2-オキソインドリン-3-イリデン)メチル)-2,4-ジメチル-1H-ピロール-3-イル)プロパン酸、
(Z)-3-(5-((6-(5-(3,5-ジフルオロフェニル)-4-オキソ-1,4-ジヒドロピリジン-3-カルボキシアミド)-2-オキソインドリン-3-イリデン)メチル)-2,4-ジメチル-1H-ピロール-3-イル)プロパン酸、
(Z)-N-(3-((3,5-ジメチル-4-(4-メチルピペラジン-1-カルボニル)-1H-ピロール-2-イル)メチレン)-2-オキソインドリン-6-イル)-5-(4-フルオロフェニル)-4-オキソ-1,4-ジヒドロピリジン-3-カルボキサミド、
(Z)-N-(3-((3,5-ジメチル-4-(2-(4-メチルピペラジン-1-イル)-2-オキソエチル)-1H-ピロール-2-イル)メチレン)-2-オキソインドリン-6-イル)-5-(4-フルオロフェニル)-4-オキソ-1,4-ジヒドロピリジン-3-カルボキサミド、
(Z)-N-(3-((3,5-ジメチル-4-(3-(4-メチルピペラジン-1-イル)-3-オキソプロピル)-1H-ピロール-2-イル)メチレン)-2-オキソインドリン-6-イル)-5-(4-フルオロフェニル)-4-オキソ-1,4-ジヒドロピリジン-3-カルボキサミド、
(Z)-N-(3-((3,5-ジメチル-4-(モルフォリン-4-カルボニル)-1H-ピロール-2-イル)メチレン)-2-オキソインドリン-6-イル)-5-(4-フルオロフェニル)-4-オキソ-1,4-ジヒドロピリジン-3-カルボキサミド、
(Z)-N-(3-((3,5-ジメチル-4-(2-モルホリノ-2-オキソエチル)-1H-ピロール-2-イル)メチレン)-2-オキソインドリン-6-イル)-5-(4-フルオロフェニル)-4-オキソ-1,4-ジヒドロピリジン-3-カルボキサミド、
(Z)-N-(3-((3,5-ジメチル-4-(4-メチルピペラジン-1-カルボニル)-1H-ピロール-2-イル)-メチレン)-2-オキソインドリン-6-イル)-5-(4-メトキシフェニル)-4-オキソ-1,4-ジヒドロピリジン-3-カルボキサミド、
(Z)-N-(3-((3,5-ジメチル-4-(モルフォリン-4-カルボニル)-1H-ピロール-2-イル)-メチレン)-2-オキソインドリン-6-イル)-5-(4-メトキシフェニル)-4-オキソ-1,4-ジヒドロピリジン-3-カルボキサミド、及び、
(Z)-N-(3-((3,5-ジメチル-4-((2-(ピロリジン-1-イル)エチル)カルバモイル)-1H-ピロール-2-イル)メチレン)-2-オキソインドリン-6-イル)-5-(4-メトキシフェニル)-4-オキソ-1,4-ジヒドロピリジン-3-カルボキサミドからなる群より選択される、請求項2に記載の化合物。
【請求項１３】
治療上有効な量の、請求項1〜12のいずれかに記載の化合物又はその医薬的に許容可能な塩を含む、癌治療のための医薬組成物。
【請求項１４】
癌を治療するための医薬品の製造における、請求項1〜12のいずれかに記載の化合物又はその医薬的に許容可能な塩の使用。
【請求項１５】
前記癌は、肺癌、結腸直腸癌、肝癌及び急性骨髄単球性白血病からなる群より少なくとも1つ選択される、請求項14に記載の使用。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０００３
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０００３】
発明の開示一つの態様では、本発明は、化学式A
【化１】
2015514762.tif 000002
の化合物又はその医薬的に許容可能な塩であって、
(I)
Raは、水素、(C6-C18)アリール、ハロ(C6-C18)アリール又は(C1-C6)アルコキシ(C6-C18)アリールであり;
Rbは、水素、(C3-C18)ヘテロアリール、(C1-C6)アルコキシ(C3-C18)ヘテロアリール;(C1-C6)アルキル(C3-C18)ヘテロアリール、(C1-C6)アルキル(C1-C6)アルコキシ(C3-C18)ヘテロアリール、(C1-C6)アルキル(C1-C6)カルボキシアルキル(C3-C18)ヘテロアリール;(C1-C6)アルキル((C1-C6)アルキルアミノ(C1-C6)アルキルカルバモイル)(C3-C18)ヘテロアリール、(C1-C6)アルキル(C6-C18)アリール(C3-C18)ヘテロアリール、(C1-C6)アルキル(C1-C6)アルコキシカルボニル(C3-C18)ヘテロアリール、(C1-C6)アルキル(C1-C6)アルコキシ(C1-C6)オキシアルキル(C3-C18)ヘテロアリール、(C1-C6)アルキル(C3-C6)ヘテロシクリルカルボニル(C3-C18)ヘテロアリール、(C1-C6)アルキル(C3-C6)ヘテロサイクリル(C1-C6)オキシアルキル(C3-C18)ヘテロアリール、又は(C1-C6)アルキル((C3-C6)ヘテロサイクリル(C1-C6)アルキルカルバモイル)(C3-C18)ヘテロアリールであり;
Rcは、水素、(C1-C6)アルコキシベンゾイルウレイド又はハロ(C6-C18)アリール(C3-C18)ヘテロアリールアミドであり;
Rdは、水素、ハロゲン、(C1-C6)アルコキシベンゾイルウレイド又はハロ(C6-C18)アリール(C3-C18)ヘテロアリールアミドであり;
Reは、ベンゾイルウレイド、ハロベンゾイルウレイドである、ハロ(C1-C6)アルコキシベンゾイルウレイド、(C1-C6)アルコキシベンゾイルウレイド、(C1-C6)アルキルアミノベンゾイルウレイド、(C1-C6)アルキルベンゾイルウレイド、ニトロベンゾイルウレイド、(C1-C6)ハロアルキルベンゾイルウレイド、(C1-C6)ハロアルキルハロベンゾイルウレイド、ハロ(C6-C18)アリールカルバモイルアセトアミド、(C1-C6)アルコキシ(C6-C18)アリールカルバモイルアセトアミド、(C1-C6)アルコキシ(C6-C18)アリールカルバモイル(C3-C6)シクロアルキルアミド、ハロ(C6-C18)アリール(C3-C18)ヘテロアリールカルボニルアミノ、(C3-C6)シクロアルキル(C3-C18)ヘテロアリールカルボニルアミノ、(C1-C6)アルキルアミノ(C6-C18)アリール(C3-C18)ヘテロアリールカルボニルアミノ、ハロ(C1-C6)アルコキシ(C6-C18)アリール(C3-C18)ヘテロアリールカルボニルアミノ、(C1-C6)アルコキシ(C6-C18)アリール(C3-C18)ヘテロアリールカルボニルアミノ、(C1-C6)アルキル(C3-C18)ヘテロアリールカルボニルアミノ、アリール(C3-C18)ヘテロアリールカルボニルアミノ、(C1-C6)ハロアルキルハロ(C6-C18)アリール(C3-C6)ヘテロシクリルカルボニルアミノ、(C1-C6)ハロアルキル(C6-C18)アリール(C3-C18)ヘテロアリールカルボニルアミノ、ハロ(C6-C18)アリール(C3-C18)ヘテロアリールアミド、(C1-C6)オキシアルキル(C3-C6)ヘテロシクリルアミド、(C1-C6)アルコキシ(C1-C6)アルキル(C3-C18)ヘテロアリールアミド、(C6-C18)アリール(C3-C18)ヘテロアリールアミド、(C1-C6)アルキル(C6-C18)アリール(C3-C18)ヘテロアリールアミド、(C1-C6)ハロアルキル(C6-C18)アリール(C3-C18)ヘテロアリールアミド、(C1-C6)アルキル(C3-C18)ヘテロアリールアミド、(C1-C6)アルコキシ(C6-C18)アリール(C3-C18)ヘテロアリールアミドであり:
Rfは、水素、(C1-C6)アルコキシベンゾイルウレイド又はハロ(C6-C18)アリール(C3-C18)ヘテロアリールアミドであり、又は、
(II)
Ra、Rb、Rd及びRfは、それぞれ、上記(I)に規定するものであり;
Rcは、(C1-C6)アルコキシベンゾイルウレイド、又は、ハロ(C6-C18)アリール(C3-C18)ヘテロアリールアミドであり;
Reは、水素、ベンゾイルウレイド、ハロベンゾイルウレイド、ハロ(C1-C6)アルコキシベンゾイルウレイド、(C1-C6)アルコキシベンゾイルウレイド、(C1-C6)アルキルアミノベンゾイルウレイド、(C1-C6)アルキルベンゾイルウレイド、ニトロベンゾイルウレイド、(C1-C6)ハロアルキルベンゾイルウレイド、(C1-C6)ハロアルキルハロベンゾイルウレイド、ハロ(C6-C18)アリールカルバモイルアセトアミド、(C1-C6)アルコキシ(C6-C18)アリールカルバモイルアセトアミド、(C1-C6)アルコキシ(C6-C18)アリールカルバモイル(C3-C6)シクロアルキルアミド、ハロ(C6-C18)アリール(C3-C18)ヘテロアリールカルボニルアミノ、(C3-C6)シクロアルキル(C3-C18)ヘテロアリールカルボニルアミノ、(C1-C6)アルキルアミノ(C6-C18)アリール(C3-C18)ヘテロアリールカルボニルアミノ、ハロ(C1-C6)アルコキシ(C6-C18)アリール(C3-C18)ヘテロアリールカルボニルアミノ、(C1-C6)アルコキシ(C6-C18)アリール(C3-C18)ヘテロアリールカルボニルアミノ、(C1-C6)アルキル(C3-C18)ヘテロアリールカルボニルアミノ、アリール(C3-C18)ヘテロアリールカルボニルアミノ、(C1-C6)ハロアルキルハロ(C6-C18)アリール(C3-C6)ヘテロシクリルカルボニルアミノ、(C1-C6)ハロアルキル(C6-C18)アリール(C3-C18)ヘテロアリールカルボニルアミノ、ハロ(C6-C18)アリール(C3-C18)ヘテロアリールアミド、(C1-C6)オキシアルキル(C3-C6)ヘテロシクリルアミド、(C1-C6)アルコキシ(C1-C6)アルキル(C3-C18)ヘテロアリールアミド、(C6-C18)アリール(C3-C18)ヘテロアリールアミド、(C1-C6)アルキル(C6-C18)アリール(C3-C18)ヘテロアリールアミド、(C1-C6)ハロアルキル(C6-C18)アリール(C3-C18)ヘテロアリールアミド、(C1-C6)アルキル(C3-C18)ヘテロアリールアミド、又は、(C1-C6)アルコキシ(C6-C18)アリール(C3-C18)ヘテロアリールアミドであり、又は、
(III)
Ra、Rb、Rc及びRfは、それぞれ、上記(I)に規定するものであり;
Rdは、(C1-C6)アルコキシベンゾイルウレイド、又は、ハロ(C6-C18)アリール(C3-C18)ヘテロアリールアミドであり;
Reは、上記(II)に規定するものであり、又は、
(IV)
Ra、Rb、Rc及びRdは、それぞれ、上記(I)に規定するものであり;
Reは、上記(II)に規定するものであり;
Rfは、(C1-C6)アルコキシベンゾイルウレイド、又は、ハロ(C6-C18)アリール(C3-C18)ヘテロアリールアミドであり、
アセトアミド、アミド、アミノ、ベンゾイルウレイド、カルバモイル、(C1-C6)アルキル、(C1-C6)アルキルアミノ、(C1-C6)アルコキシ、(C6-C18)アリール、(C1-C6)カルボキシアルキル、(C3-C6)シクロアルキル、(C3-C18)ヘテロアリール、(C3-C6)ヘテロシクリルカルボニル又は(C1-C6)オキシアルキルは、任意に、それぞれ他と関係なく、炭素又は窒素に対して1又は複数のアルキル、ヒドロキシアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アリール、ヘテロサイクリル、オキソ、ヒドロキシ、ハロゲン、ニトロ、アルコキシ又はトリフルオロメチルを用いて置換される。
【手続補正３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０００４
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０００４】
本発明の一実施形態において、Ra、Rb、Rc、Rd、Re及びRfは、以下の通りである:
(1)
Raは、水素、フェニル、4-クロロフェニル又は4-メトキシフェニルであり;
Rbは、水素、フラン-2-イル、1H-ピロール-2-イル、5-カルボキシ-1H-ピロール-2-イル、3,5-ジメチル-1H-ピロール-2-イル、3,5-ジメチル-4-カルボキシ-1H-ピロール-2-イル、3,5-ジメチル-4-(2-カルボキシエチル)-1H-ピロール-2-イル、3,5-ジメチル-4-カルボキシメチル-1H-ピロール-2-イル、3,5-ジメチル-4-([2-(ジメチルアミノ)エチル]カルバモイル)-1H-ピロール-2-イル、3,5-ジメチル-4-フェニル-1H-ピロール-2-イル、3,5-ジメチル-4-エトキシカルボニル-1H-ピロール-2-イル、3,5-ジメチル-4-( 3-エトキシ-3-オキソプロピル)-1H-ピロール-2-イル、3,5-ジメチル-4-(4-メチルピペラジノ-1-カルボニル)-1H-ピロール-2-イル、3,5-ジメチル-4-(3-(4-メチルピペラジノ-3-オキソプロピル))-1H-ピロール-2-イル、3,5-ジメチル-4-(3-(4-メチルピペラジノ-2-オキソエチル))-1H-ピロール-2-イル、3,5-ジメチル-4-( 3-メトキシ-3-オキソプロピル)-1H-ピロール-2-イル、3,5-ジメチル-4-(モルフォリン-1-カルボニル)-1H-ピロール-2-イル、3,5-ジメチル-4-(3-モルホリノ-2-オキソエチル)-1H-ピロール-2-イル、3,5-ジメチル-4-(3-モルホリノ-3-オキソプロピル)-1H-ピロール-2-イル、3,5-ジメチル-4-([2-(ピロリジン-1-イル)エチル]カルバモイル)-1H-ピロール-2-イル、3,5-ジメチル-4-([2-(ピロリジン-1-イル)エチル]カルバモイル)-1H-ピロール-2-イル;ピリド-2-イル、ピリド-4-イル又はチオフェン-2-イルであり;
Rcは、水素、N3-(4-メトキシベンゾイル)ウレイド又は1-(4-フルオロフェニル)-2-オキソピリジン-3-アミドであり;
Rdは、水素、フルオロ、N3-(4-メトキシベンゾイル)ウレイド又は1-(4-フルオロフェニル)-2-オキソピリジン-3-アミドであり;
Reは、N3-ベンゾイルウレイド、N3-(4-クロロベンゾイル)ウレイド、N3-(3,4-ジクロロベンゾイル)ウレイド、N3-(2,4-ジフルオロベンゾイル)ウレイド、N3-(2,6-ジフルオロ-4-メトキシベンゾイル)ウレイド、N3-(2,6-ジフルオロ-4-メトキシベンゾイル)ウレイド、N3-(3,5-ジメトキシベンゾイル)ウレイド、N3-((4-ジメチルアミノベンゾイル)ウレイド、N3-(2-フルオロベンゾイル)ウレイド、N3-(4-フルオロベンゾイル)ウレイド、N3-(2-フルオロ-4-メトキシベンゾイル)ウレイド、N3-(3-メチルベンゾイル)ウレイド、N3-(4-メチルベンゾイル)ウレイド、N3-(4-メトキシベンゾイル)ウレイド、N3-(4-ニトロベンゾイル)ウレイド、N3-(4-トリフルオロメチルベンゾイル)ウレイド、N3-(3-トリフルオロメチル-4-クロロベンゾイル)ウレイド、2-[(4-フルオロフェニル)カルバモイル]アセトアミド、2-[(4-メトキシフェニル)カルバモイル]アセトアミド、1-{(4-メトキシフェニル)カルバモイル]シクロプロパンアミド}、3-(4-クロロフェニル)-2-オキソイミダゾリジン-1-カルボニルアミノ、3-(3-クロロフェニル)-2-オキソイミダゾリジン-1-カルボニルアミノ、3-シクロプロピル-2-オキソイミダゾリジン-1-カルボニルアミノ、3-(3,4-ジクロロフェニル)-2-オキソイミダゾリジン-1-カルボニルアミノ、3-(4-ジメチルアミノフェニル)-2-オキソイミダゾリジン-1-カルボニルアミノ、3-(2-フルオロフェニル)-2-オキソイミダゾリジン-1-カルボニルアミノ、3-(4-フルオロフェニル)-2-オキソイミダゾリジン-1-カルボニルアミノ、3-(2-フルオロ-4-メトキシフェニル)-2-オキソイミダゾリジン-1-カルボニルアミノ、3-(4-メトキシフェニル)-2-オキソイミダゾリジン-1-カルボニルアミノ、3-(4-メチルフェニル)-2-オキソイミダゾリジン-1-カルボニルアミノ、3-メチル-2-オキソイミダゾリジン-1-カルボニルアミノ、3-フェニル-2-オキソイミダゾリジン-1-カルボニルアミノ、3-(3-トリフルオロメチル-4-クロロフェニル)-2-オキソイミダゾリジン-1-カルボニルアミノ、3-(4-トリフルオロメチルフェニル)-2-オキソイミダゾリジン-1-カルボニルアミノ、1-(4-クロロフェニル)-2-オキソピリジン-3-アミド、1-(3-クロロフェニル)-2-オキソピリジン-3-アミド、1-(3,4-ジクロロフェニル)-2-オキソピリジン-3-アミド、1-(2-フルオロフェニル)-2-オキソピリジン-3-アミド、1-(4-フルオロフェニル)-2-オキソピリジン-3-アミド、1-(2-ヒドロキシエチル)-2-オキソピリジン-3-アミド、1-(4-メトキシフェニル)-2-オキソピリジン-3-アミド、1-メチル-2-オキソピリジン-3-アミド、1-(4-メチルフェニル)-2-オキソピリジン-3-アミド、1-フェニル-2-オキソピリジン-3-アミド、1-(3-トリフルオロメチル-4-クロロフェニル)-2-オキソピリジン-3-アミド、1-(3-トリフルオロメチルフェニル)-2-オキソピリジン-3-アミド、1-(4-トリフルオロメチルフェニル)-2-オキソピリジン-3-アミド、5-(3-クロロフェニル)-4-オキソピリジン-3-アミド、5-(4-クロロフェニル)-4-オキソピリジン-3-アミド、5-(2,4-ジフルオロフェニル)-4-オキソピリジン-3-アミド、5-(3,5-ジフルオロフェニル)-4-オキソピリジン-3-アミド;5-(2-フルオロフェニル)-4-オキソピリジン-3-アミド、5-(4-フルオロフェニル)-4-オキソピリジン-3-アミド、1-メチル-5-(4-フルオロフェニル)-4-オキソピリジン-3-アミド、5-メチル-4-オキソピリジン-3-アミド、5-(4-メチルフェニル)-4-オキソピリジン-3-アミド、5-(4-メトキシフェニル)-4-オキソピリジン-3-アミド、5-フェニル-4-オキ���ピリジン-3-アミド又は5-(4-トリフルオロメチルフェニル)-4-オキソピリジン-3-アミドから選択され;
Rfは、水素、N3-(4-メトキシベンゾイル)ウレイド又は1-(4-フルオロフェニル)-2-オキソピリジン-3-アミドであり、又は、
(2)
Ra、Rb、Rd及びRfは、それぞれ、上記(1)に規定するものであり;
Rcは、N3-(4-メトキシベンゾイル)ウレイド、又は、1-(4-フルオロフェニル)-2-オキソピリジン-3-アミドであり;
Reは、水素、N3-ベンゾイルウレイド、N3-(4-クロロベンゾイル)ウレイド、N3-(3,4-ジクロロベンゾイル)ウレイド、N3-(2,4-ジフルオロベンゾイル)ウレイド、N3-(2,6-ジフルオロ-4-メトキシベンゾイル)ウレイド、N3-(2,6-ジフルオロ-4-メトキシベンゾイル)ウレイド、N3-(3,5-ジメトキシベンゾイル)ウレイド、N3-((4-ジメチルアミノベンゾイル)ウレイド、N3-(2-フルオロベンゾイル)ウレイド、N3-(4-フルオロベンゾイル)ウレイド、N3-(2-フルオロ-4-メトキシベンゾイル)ウレイド、N3-(3-メチルベンゾイル)ウレイド、N3-(4-メチルベンゾイル)ウレイド、N3-(4-メトキシベンゾイル)ウレイド、N3-(4-ニトロベンゾイル)ウレイド、N3-(4-トリフルオロメチルベンゾイル)ウレイド、N3-(3-トリフルオロメチル-4-クロロベンゾイル)ウレイド、2-[(4-フルオロフェニル)カルバモイル]アセトアミド、2-[(4-メトキシフェニル)カルバモイル]アセトアミド、1-{(4-メトキシフェニル)カルバモイル]シクロプロパンアミド}、3-(4-クロロフェニル)-2-オキソイミダゾリジン-1-カルボニルアミノ、3-(3-クロロフェニル)-2-オキソイミダゾリジン-1-カルボニルアミノ、3-シクロプロピル-2-オキソイミダゾリジン-1-カルボニルアミノ、3-(3,4-ジクロロフェニル)-2-オキソイミダゾリジン-1-カルボニルアミノ、3-(4-ジメチルアミノフェニル)-2-オキソイミダゾリジン-1-カルボニルアミノ、3-(2-フルオロフェニル)-2-オキソイミダゾリジン-1-カルボニルアミノ、3-(4-フルオロフェニル)-2-オキソイミダゾリジン-1-カルボニルアミノ、3-(2-フルオロ-4-メトキシフェニル)-2-オキソイミダゾリジン-1-カルボニルアミノ、3-(4-メトキシフェニル)-2-オキソイミダゾリジン-1-カルボニルアミノ、3-(4-メチルフェニル)-2-オキソイミダゾリジン-1-カルボニルアミノ、3-メチル-2-オキソイミダゾリジン-1-カルボニルアミノ、3-フェニル-2-オキソイミダゾリジン-1-カルボニルアミノ、3-(3-トリフルオロメチル-4-クロロフェニル)-2-オキソイミダゾリジン-1-カルボニルアミノ、3-(4-トリフルオロメチルフェニル)-2-オキソイミダゾリジン-1-カルボニルアミノ、1-(4-クロロフェニル)-2-オキソピリジン-3-アミド、1-(3-クロロフェニル)-2-オキソピリジン-3-アミド、1-(3,4-ジクロロフェニル)-2-オキソピリジン-3-アミド、1-(2-フルオロフェニル)-2-オキソピリジン-3-アミド、1-(4-フルオロフェニル)-2-オキソピリジン-3-アミド、1-(2-ヒドロキシエチル)-2-オキソピリジン-3-アミド、1-(4-メトキシフェニル)-2-オキソピリジン-3-アミド、1-メチル-2-オキソピリジン-3-アミド、1-(4-メチルフェニル)-2-オキソピリジン-3-アミド、1-フェニル-2-オキソピリジン-3-アミド、1-(3-トリフルオロメチル-4-クロロフェニル)-2-オキソピリジン-3-アミド、1-(3-トリフルオロメチルフェニル)-2-オキソピリジン-3-アミド、1-(4-トリフルオロメチルフェニル)-2-オキソピリジン-3-アミド、5-(3-クロロフェニル)-4-オキソピリジン-3-アミド、5-(4-クロロフェニル)-4-オキソピリジン-3-アミド、5-(2,4-ジフルオロフェニル)-4-オキソピリジン-3-アミド、5-(3,5-ジフルオロフェニル)-4-オキソピリジン-3-アミド;5-(2-フルオロフェニル)-4-オキソピリジン-3-アミド、5-(4-フルオロフェニル)-4-オキソピリジン-3-アミド、1-メチル-5-(4-フルオロフェニル)-4-オキソピリジン-3-アミド、5-メチル-4-オキソピリジン-3-アミド、5-(4-メチルフェニル)-4-オキソピリジン-3-アミド、5-(4-メトキシフェニル)-4-オキソピリジン-3-アミド、5-フェニル-4-オキソピリジン-3-アミド、又は、5-(4-トリフルオロメチルフェニル)-4-オキソピリジン-3-アミドであり、又は、
(3)
Ra、Rb、Rc及びRfは、それぞれ、上記(1)に規定するものであり;
Rdは、フルオロ、N3-(4-メトキシベンゾイル)ウレイド、又は、1-(4-フルオロフェニル)-2-オキソピリジン-3-アミドであり;
Reは、上記(2)に規定するものであり、又は、
(4)
Ra、Rb、Rc及びRdは、それぞれ、上記(1)に規定するものであり;
Reは、上記(2)に規定するものであり;
Rfは、N3-(4-メトキシベンゾイル)ウレイド、又は、1-(4-フルオロフェニル)-2-オキソピリジン-3-アミドである。
【手続補正４】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０００５
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０００５】
本発明の別の実施形態において、Ra、Rb、Rc、Rd、Re及びRfは、以下の通りである:
(A)
Raは、水素、フェニル、4-クロロフェニル又は4-メトキシフェニルであり;
Rbは、水素、フラン-2-イル、1H-ピロール-2-イル、5-カルボキシ-1H-ピロール-2-イル、3,5-ジメチル-1H-ピロール-2-イル、3,5-ジメチル-4-カルボキシ-1H-ピロール-2-イル、3,5-ジメチル-4-(2-カルボキシエチル)-1H-ピロール-2-イル、3,5-ジメチル-4-カルボキシメチル-1H-ピロール-2-イル、3,5-ジメチル-4-([2-(ジメチルアミノ)エチル]カルバモイル)-1H-ピロール-2-イル、3,5-ジメチル-4-フェニル-1H-ピロール-2-イル、3,5-ジメチル-4-エトキシカルボニル-1H-ピロール-2-イル、3,5-ジメチル-4-(3-エトキシ-3-オキソプロピル)-1H-ピロール-2-イル、3,5-ジメチル-4-(4-メチルピペラジノ-1-カルボニル)-1H-ピロール-2-イル、3,5-ジメチル-4-(3-(4-メチルピペラジノ-3-オキソプロピル))-1H-ピロール-2-イル、3,5-ジメチル-4-(3-(4-メチルピペラジノ-2-オキソエチル))-1H-ピロール-2-イル、3,5-ジメチル-4-(モルフォリン-1-カルボニル)-1H-ピロール-2-イル、3,5-ジメチル-4-(3-モルホリノ-2-オキソエチル)-1H-ピロール-2-イル、3,5-ジメチル-4-(3-モルホリノ-3-オキソプロピル)-1H-ピロール-2-イル、3,5-ジメチル-4-([2-(ピロリジン-1-イル)エチル]カルバモイル)-1H-ピロール-2-イル、3,5-ジメチル-4-([2-(ピロリジン-1-イル)エチル]カルバモイル)-1H-ピロール-2-イル;ピリド-2-イル、ピリド-4-イル又はチオフェン-2-イルであり;
Rcは、水素又はN3-(4-メトキシベンゾイル)ウレイドであり;
Rdは、水素、フルオロ又はN3-(4-メトキシベンゾイル)ウレイドであり;
Reは、N3-ベンゾイルウレイド、N3-(4-クロロベンゾイル)ウレイド、N3-(3,4-ジクロロベンゾイル)ウレイド、N3-(2,4-ジフルオロベンゾイル)ウレイド、N3-(2,6-ジフルオロ-4-メトキシベンゾイル)ウレイド、N3-(2,6-ジフルオロ-4-メトキシベンゾイル)ウレイド、N3-(3,5-ジメトキシベンゾイル)ウレイド、N3-((4-ジメチルアミノベンゾイル)ウレイド、N3-(2-フルオロベンゾイル)ウレイド、N3-(4-フルオロベンゾイル)ウレイド、N3-(2-フルオロ-4-メトキシベンゾイル)ウレイド、N3-(3-メチルベンゾイル)ウレイド、N3-(4-メチルベンゾイル)ウレイド、N3-(4-メトキシベンゾイル)ウレイド、N3-(4-ニトロベンゾイル)ウレイド、N3-(4-トリフルオロメチルベンゾイル)ウレイド又はN3-(3-トリフルオロメチル-4-クロロベンゾイル)ウレイドであり、;
Rfは、水素又はN3-(4-メトキシベンゾイル)ウレイドであり、又は、
(B)
Ra、Rb、Rd及びRfは、それぞれ、上記(A)に規定するものであり;
Rcは、N3-(4-メトキシベンゾイル)ウレイドであり;
Reは、水素、N3-ベンゾイルウレイド、N3-(4-クロロベンゾイル)ウレイド、N3-(3,4-ジクロロベンゾイル)ウレイド、N3-(2,4-ジフルオロベンゾイル)ウレイド、N3-(2,6-ジフルオロ-4-メトキシベンゾイル)ウレイド、N3-(2,6-ジフルオロ-4-メトキシベンゾイル)ウレイド、N3-(3,5-ジメトキシベンゾイル)ウレイド、N3-((4-ジメチルアミノベンゾイル)ウレイド、N3-(2-フルオロベンゾイル)ウレイド、N3-(4-フルオロベンゾイル)ウレイド、N3-(2-フルオロ-4-メトキシベンゾイル)ウレイド、N3-(3-メチルベンゾイル)ウレイド、N3-(4-メチルベンゾイル)ウレイド、N3-(4-メトキシベンゾイル)ウレイド、N3-(4-ニトロベンゾイル)ウレイド、N3-(4-トリフルオロメチルベンゾイル)ウレイド又はN3-(3-トリフルオロメチル-4-クロロベンゾイル)ウレイドであり、又は、
(C)
Ra、Rb、Rc及びRfは、それぞれ、上記(A)に規定するものであり;
Rdは、フルオロ、又は、N3-(4-メトキシベンゾイル)ウレイドであり;
Reは、上記(B)に規定するものであり、又は、
(D)
Ra、Rb、Rc及びRdは、それぞれ、上記(A)に規定するものであり;
Reは、上記(B)に規定するものであり;
Rfは、N3-(4-メトキシベンゾイル)ウレイドである。
【手続補正５】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０００６
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０００６】
本発明の別の実施形態において、Ra、Rb、Rc、Rd、Re及びRfは、以下の通りである:
Ra、Rc、Rd及びRfは、他と関係なくそれぞれ水素であり;
Rbは、1H-ピロール-2-イルであり;
Reは、2-[(4-メトキシフェニル)カルバモイル]アセトアミド又は1-{(4-メトキシフェニル)カルバモイル]シクロプロパンアミド}である。
【手続補正６】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０００８
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０００８】
本発明の別の実施形態において、
(i)
Raは、水素であり;
Rbは、1H-ピロール-2-イル、3,5-ジメチル-1H-ピロール-2-イル、3,5-ジメチル-4-カルボキシ-1H-ピロール-2-イル、3,5-ジメチル-4-カルボキシメチル-1H-ピロール-2-イル、3,5-ジメチル-4-(2-カルボキシエチル)-1H-ピロール-2-イル、3,5-ジメチル-4-(3-メトキシ-3-オキソプロピル)-1H-ピロール-2-イル又は3,5-ジメチル-4-カルボキシ-1H-ピロール-2-イルであり;
Rcは、水素又は1-(4-フルオロフェニル)-2-オキソピリジン-3-アミドであり;
Rdは、1-(4-フルオロフェニル)-2-オキソピリジン-3-アミドであり;
Reは、水素、1-フェニル-2-オキソピリジン-3-アミド、1-(4-メトキシフェニル)-2-オキソピリジン-3-アミド、1-(4-フルオロフェニル)-2-オキソピリジン-3-アミド、1-(4-クロロフェニル)-2-オキソピリジン-3-アミド、1-(3-トリフルオロメチル-4-クロロフェニル)-2-オキソピリジン-3-アミド、1-(3,4-ジクロロフェニル)-2-オキソピリジン-3-アミド、1-(4-メチルフェニル)-2-オキソピリジン-3-アミド、1-(4-トリフルオロメチルフェニル)-2-オキソピリジン-3-アミド、1-(3-トリフルオロメチルフェニル)-2-オキソピリジン-3-アミド、1-(3-クロロフェニル)-2-オキソピリジン-3-アミド、1-(2-フルオロフェニル)-2-オキソピリジン-3-アミド、1-メチル-2-オキソピリジン-3-アミド、1-(2-ヒドロキシエチル)-2-オキソピリジン-3-アミド、1-(4-フルオロフェニル)-2-オキソピリジン-3-アミド又は1-メチル-2-オキソピリジン-3-アミドであり;
Rfは、水素又は1-(4-フルオロフェニル)-2-オキソピリジン-3-アミドであり、又は、
(ii)
Ra、Rb、Re及びRfは、それぞれ、上記(i)に規定するものであり;
Rcは、1-(4-フルオロフェニル)-2-オキソピリジン-3-アミドであり;
Rdは、水素又は1-(4-フルオロフェニル)-2-オキソピリジン-3-アミドである。
【手続補正７】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０００９
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０００９】
更に本発明の別の実施形態において、Ra、Rc、Rd及びRfは、他と関係なくそれぞれ水素であり;
Rbは、1H-ピロール-2-イル、3,5-ジメチル-1H-ピロール-2-イル、3,5-ジメチル-4-カルボキシ-1H-ピロール-2-イル、3,5-ジメチル-4-カルボキシメチル-1H-ピロール-2-イル、3,5-ジメチル-4-(2-カルボキシエチル)-1H-ピロール-2-イル、3-メチル-5-カルボキシ-1H-ピロール-2-イル、3,5-ジメチル-4-(4-メチルピペラジノ-1-カルボニル)-1H-ピロール-2-イル、3,5-ジメチル-4-(3-(4-メチルピペラジノ-2-オキソエチル))-1H-ピロール-2-イル、3,5-ジメチル-4-(3-(4-メチルピペラジノ-3-オキソプロピル))-1H-ピロール-2-イル、3,5-ジメチル-4-(モルフォリン-1-カルボニル)-1H-ピロール-2-イル、3,5-ジメチル-4-(3-モルホリノ-2-オキソエチル)-1H-ピロール-2-イル、3,5-ジメチル-4-(4-メチルピペラジノ-1-カルボニル)-1H-ピロール-2-イル又は3,5-ジメチル-4-([2-(ピロリジン-1-イル)エチル]カルバモイル)-1H-ピロール-2-イルであり;
Reは、5-メチル-4-オキソピリジン-3-アミド、5-フェニル-4-オキソピリジン-3-アミド、5-(4-メトキシフェニル)-4-オキソピリジン-3-アミド、5-(4-フルオロフェニル)-4-オキソピリジン-3-アミド、5-(4-クロロフェニル)-4-オキソピリジン-3-アミド、5-(4-メチルフェニル)-4-オキソピリジン-3-アミド、5-(3-クロロフェニル)-4-オキソピリジン-3-アミド、5-(4-トリフルオロメチルフェニル)-4-オキソピリジン-3-アミド、5-(2-フルオロフェニル)-4-オキソピリジン-3-アミド、5-(2,4-ジフルオロフェニル)-4-オキソピリジン-3-アミド、5-(3,5-ジフルオロフェニル)-4-オキソピリジン-3-アミド又は1-メチル-5-(4-フルオロフェニル)-4-オキソピリジン-3-アミドである。
【手続補正８】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１５
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１５】
別の態様においては、本発明は、治療上有効な量の上述した化合物又はその塩及び医薬的に許容可能なキャリア又は賦形剤を含む医薬組成物に関する。
【手続補正９】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１６
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１６】
別の態様においては、本発明は、癌を治療するための抗腫瘍薬として使用する、上述した化合物又はその医薬的に許容可能な塩に関する。
【手続補正１０】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１８
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１８】
これらの態様及び他の態様は、以下の図面に関連する好適な実施形態に関する以下の記述から明らかになるだろう。
【手続補正１１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００２５
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００２５】
アルキルは、1又は複数のアルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロ環、シクロアルキル、アルカノイル、アルコキシカルボニル、アミノ、イミノ、アルキルアミノ、アシルアミノ、ニトロ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、カルボキシ、カルボキシアルキル、ケト、チオキソ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、シアノ、アセトアミド、アセトキシ、アセチル、ベンズアミド、ベンゼンスルフィニル、ベンゼンスルホンアミド、ベンゼンスルホニル、ベンゼンスルホニルアミノ、ベンゾイル、ベンゾイルアミノ、ベンゾイルオキシ、ベンジル、ベンジルオキシ、ベンジルオキシカルボニル、ベンジルチオ、カルバモイル、カルバメート、イソシアナート(isocyannato)、スルファモイル、スルフィナモイル、スルフィノ、スルホ、スルホアミノ、チオスルホ、NRxRy及び/又はCOORx（各Rx及びRyは、互いに独立して、H、アルキル、アルケニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロ環、シクロアルキル又はヒドロキシのいずれかである）によって任意に置換することができる。アルキルは、1又は複数の非ペルオキシドオキシ(-O-)、チオ(-S-)、アミノ(-N(H)-)、メチレンジオキシ(-OCH2O-)、カルボニル(-C(=O)-)、カルボキシ(-C(=O)O-)、カルボニルジオキシ(-OC(=O)O-)、カルボキシラト(-OC(=O)-)、イミノ(C=NH)、スルフィニル(SO)又はスルホニル(SO2)を任意に割り込ませることができる。加えて、アルキルは、任意に少なくとも部分的に不飽和であってもよく、それによって、アルケニルがもたらされる。
【手続補正１２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００４０
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００４０】
「交換された」という用語は、用語「割り込まれた」を使用する表現にて示される、2以上の隣接する炭素原子及びそれらに接続する水素原子(例えば、メチル(CH3)、メチレン(CH2)又はメチン(CH))の間に、複数の明示された基から選択されたものを挿入することを意図する。ただし、明示された原子の各々の通常の原子価を超えず、そして、割り込みの結果、安定化合物になる。かかる適切な明示された基には、例えば、1又は複数の非ペルオキシドオキシ(-O-) (チオ(-S-) ) 、アミノ(-N(H)-)、メチレンジオキシ(-OCH2O-)、カルボニル(-C(=O)-)、カルボキシ(-C(=O)O-)、カルボニルジオキシ(-OC(=O)O-)、カルボキシラト(-OC(=O)-)、イミノ(C=NH)、スルフィニル(SO)及びスルホニル(SO2)が含まれる。
【手続補正１３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００４２
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００４２】
「ヘテロアリール」という用語は、本願明細書において以下のように定義する；単環化学式、二環化学式、又は三環化学式環系であって、1、2又は3つの芳香族環を有し且つ芳香族環に少なくとも一つの窒素、酸素又は硫黄原子を有するものであり、それらは、置換されていないものであったり置換されたものであったりすることができる。ヘテロアリールは、任意に二価のラジカルであってもよく、それによって、ヘテロアリーレンがもたらされる。ヘテロアリール基の例として、2H-ピロリル、3H-インドリル、4H-キノリジニル、4H-カルバゾリル、アクリジニル、ベンゾ[b]チエニル、ベンゾチアゾリル、(β-カルボリニル、カルバゾリル、クロメニル、シンナオリニル(cinnaolinyl)、ジベンゾ[b,d]フラニル、フラザニル、フリル、イミダゾリル、イミジゾリル(imidizolyl)、インダゾリル、インドリシニル(indolisinyl)、インドリル、イソベンゾフラニル、イソインドリル、イソキノリル、イソチアゾリル、イソオキサゾリル、ナフチリジニル、ナフト[2,3-b]、オキサゾリル、ペリミジニル(perimidinyl)、フェナントリジニル、フェナントロリニル、フェナルサジニル、フェナジニル、フェノチアジニル、フェノキサチイニル、フェノキサジニル、フタラジニル、プテリジニル、プリニル、ピラニル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリジル、ピリミジニル、ピロリル、キナゾリニル、キノリル、キノキサリニル、チアジアゾリル、チアントレニル、チアゾリル、チエニル、トリアゾリル及びキサンテニルが挙げられるが、これらに限定されるものではない。一実施形態として、「ヘテロアリール」という用語は、非ペルオキシド酸素、硫黄及びN(Z)の群から独立して選択される1、2、3又は4つのヘテロ原子と炭素を含む5又は6個の環原子を含む単環化学式芳香族環を意味するものであって、Zは、無しか、H、O、アルキル、フェニル又はベンジルである。他の実施形態において、ヘテロアリールは、オルト縮合二環化学式ヘテロ環であって約8〜10個の環原子から誘導されたもの、特にベンズ-誘導体かプロピレン縮合によって誘導されたもの、又はそのテトラメチレンジラジカルを意味する。
【手続補正１４】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０２７３
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０２７３】
化学式Aの化合物:
【化１７】
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【表６】
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