【手続補正書】
【提出日】平成28年4月8日(2016.4.8)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
一般式（Ｉ）
Ｒ１−Ｗｎ−Ｘｍ−ＡＡ１−ＡＡ２−ＡＡ３−ＡＡ４−ＡＡ５−ＡＡ６−Ｙｐ−Ｚｑ−Ｒ２（Ｉ）
の化合物であって、
ＡＡ１が、−Ａｒｇ−、−Ｌｙｓ−、−Ｇｌｎ−、−Ａｓｎ−、−Ｇｌｕ−および−Ａｓｐ−により形成される基から選択され；
ＡＡ２が、−Ｈｉｓ−、−Ｌｙｓ−および−Ａｓｐ−により形成される基から選択され；ＡＡ３が、−Ｌｅｕ−、−Ｉｌｅ−、−Ｍｅｔ−、−ＭｅｔＯ−、−ＭｅｔＯ２−および−Ｐｈｅ−により形成される基から選択され；
ＡＡ４が、−Ａｌａ−および−Ａｓｐ−により形成される基から選択され；
ＡＡ５が、−Ａｒｇ−、−Ｈｉｓ−、−Ｌｙｓ−、−Ｇｌｎ−、−Ａｓｎ−、−Ｇｌｕ−および−Ａｓｐ−により形成される基から選択され；
ＡＡ６が、−Ｍｅｔ−、−ＭｅｔＯ−、−ＭｅｔＯ２−、−Ｔｙｒ−および−Ｔｒｐ−により形成される基から選択され；
Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚが、アミノ酸であり、独立して、それら自体の間から選択され；
ｎ、ｍ、ｐおよびｑが独立して、それら自体の間から選択され、０または１の値を有し；ｎ＋ｍ＋ｐ＋ｑが、２以下であり；
ただし、ＡＡ１が−Ｇｌｎ−であり、ＡＡ２が−Ａｓｐ−であり、ＡＡ３が−Ｉｌｅ−であり、ＡＡ５が−Ａｒｇ−であり、ＡＡ６が−Ｔｙｒ−である場合、ＡＡ４が−Ａｓｐ−であり；
ただし、ＡＡ１が−Ｇｌｎ−であり、ＡＡ２が−Ａｓｐ−であり、ＡＡ３が−Ｉｌｅ−であり、ＡＡ５が−Ａｒｇ−であり、ＡＡ６が−Ｔｒｐ−である場合、ＡＡ４が−Ａｌａ−であり；
ただし、Ｘが−Ｌｅｕ−であり、ＡＡ１が−Ｇｌｕ−であり、ＡＡ２が−Ｌｙｓ−であり、ＡＡ３が−Ｐｈｅ−であり、ＡＡ５が−Ｇｌｕ−であり、ＡＡ６が−Ｔｙｒ−であり、ｎ＋ｐ＋ｑが０である場合、ＡＡ４が−Ａｓｐ−であり；
ただし、Ｘが−Ｇｌｙ−であり、ＡＡ１が−Ａｓｐ−であり、ＡＡ２が−Ｈｉｓ−であり、ＡＡ３が−Ｌｅｕ−であり、ＡＡ５が−Ａｒｇ−であり、ＡＡ６が−Ｍｅｔ−である場合、ＡＡ４が−Ａｌａ−であり；
ただし、Ｗが−Ｔｙｒ−であり、Ｘが−Ｔｈｒ−であり、ＡＡ１が−Ａｓｐ−であり、ＡＡ２が−Ｌｙｓ−であり、ＡＡ３が−Ｉｌｅ−であり、ＡＡ５が−Ａｒｇ−であり、ＡＡ６が−Ｔｙｒ−である場合、ＡＡ４が−Ａｌａ−であり；
ただし、Ｘが−Ｓｅｒ−であり、ＡＡ１が−Ｇｌｕ−であり、ＡＡ２が−Ｌｙｓ−であり、ＡＡ３が−Ｌｅｕ−であり、ＡＡ５が−Ｇｌｎ−であり、ＡＡ６が−Ｔｒｐ−であり、Ｙが−Ｌｅｕ−である場合、ＡＡ４が−Ａｌａ−であり；
ただし、Ｘが−Ａｓｎ−であり、ＡＡ１が−Ａｒｇ−であり、ＡＡ２が−Ａｓｐ−であり、ＡＡ３が−Ｌｅｕ−であり、ＡＡ５が−Ａｒｇ−であり、ＡＡ６が−Ｍｅｔ−であり、Ｙが−Ａｌａ−である場合、ＡＡ４が−Ａｓｐ−であり；
ただし、ＡＡ１が−Ｇｌｎ−であり、ＡＡ２が−Ａｓｐ−であり、ＡＡ３が−Ｍｅｔ−であり、ＡＡ５が−Ａｓｎ−であり、ＡＡ６が−Ｔｒｐ−であり、Ｙが−Ｖａｌ−であり、Ｚが−Ｍｅｔ−である場合、ＡＡ４が−Ａｓｐ−であり；
ただし、ＡＡ１が−Ｌｙｓ−であり、ＡＡ２が−Ｌｙｓ−であり、ＡＡ３が−Ｌｅｕ−であり、ＡＡ４が−Ａｌａ−であり、ＡＡ５が−Ｌｙｓ−であり、ＡＡ６が−Ｍｅｔ−である場合、ｎ＋ｍ＋ｐ＋ｑが２未満であり；
Ｒ１が、Ｈ、ポリエチレングリコールに由来するポリマー、非環式置換または非置換脂肪族基、置換または非置換アリシクリル、置換または非置換ヘテロシクリル、置換または非置換ヘテロアリールアルキル、置換または非置換アリール、置換または非置換アラルキルおよびＲ５−ＣＯ−（式中、Ｒ５は、Ｈ、非環式置換または非置換脂肪族基、置換または非置換アリシクリル、置換または非置換アリール、置換または非置換アラルキル、置換または非置換ヘテロシクリルおよび置換または非置換ヘテロアリールアルキルにより形成される基から選択される）により形成される基から選択され、
Ｒ２が、−ＮＲ３Ｒ４、−ＯＲ３および−ＳＲ３（式中、Ｒ３およびＲ４は独立して、Ｈ、ポリエチレングリコールに由来するポリマー、非環式置換または非置換脂肪族基、置換または非置換アリシクリル、置換または非置換ヘテロシクリル、置換または非置換ヘテロアリールアルキル、置換または非置換アリール、および置換または非置換アラルキルにより形成される基から選択される）により形成される基から選択され、
Ｒ１およびＲ２が、α−アミノ酸ではない
ことを特徴とする化合物、それらの立体異性体、これらの混合物、それらの化粧品的にもしくは薬学的に許容される塩および／またはその機能的に等価な変異体。
【請求項２】
ＡＡ１が、−Ａｒｇ−、−Ｌｙｓ−、−Ｇｌｎ−、−Ａｓｎ−、−Ｇｌｕ−および−Ａｓｐ−により形成される基から選択され、ＡＡ２が、−Ｈｉｓ−および−Ａｓｐ−により形成される基から選択され、ＡＡ３が、−Ｌｅｕ−、−Ｉｌｅ−、−Ｍｅｔ−、−ＭｅｔＯ−、−ＭｅｔＯ２−および−Ｐｈｅ−により形成される基から選択され、ＡＡ４が、−Ａｌａ−および−Ａｓｐ−により形成される基から選択され、ＡＡ５が、−Ｈｉｓ−、−Ｌｙｓ−、−Ｇｌｎ−、−Ａｓｎ−、−Ｇｌｕ−および−Ａｓｐ−により形成される基から選択され、ＡＡ６が、−Ｍｅｔ−、−ＭｅｔＯ−、−ＭｅｔＯ２−、−Ｔｙｒ−および−Ｔｒｐ−により形成される基から選択され、ただし、ＡＡ１が−Ｇｌｎ−であり、ＡＡ２が−Ａｓｐ−であり、ＡＡ３が−Ｍｅｔ−であり、ＡＡ５が−Ａｓｎ−であり、ＡＡ６が−Ｔｒｐ−であり、Ｙが−Ｖａｌ−であり、Ｚが−Ｍｅｔ−である場合、ＡＡ４が−Ａｓｐ−である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
ＡＡ１が、−Ａｒｇ−、−Ｌｙｓ−、−Ｇｌｎ−、−Ａｓｎ−、−Ｇｌｕ−および−Ａｓｐ−により形成される基から選択され、ＡＡ２が、−Ｌｙｓ−および−Ａｓｐ−により形成される基から選択され、ＡＡ３が、−Ｉｌｅ−、−Ｍｅｔ−、−ＭｅｔＯ−、−ＭｅｔＯ２−および−Ｐｈｅ−により形成される基から選択され、ＡＡ４が、−Ａｌａ−および−Ａｓｐ−により形成される基から選択され、ＡＡ５が、−Ｈｉｓ−、−Ｌｙｓ−、−Ｇｌｎ−、−Ａｓｎ−、−Ｇｌｕ−および−Ａｒｇ−により形成される基から選択され、ＡＡ６が、−Ｍｅｔ−、−ＭｅｔＯ−、−ＭｅｔＯ２−および−Ｔｒｐ−により形成される基から選択され、ただし、ＡＡ１が−Ｇｌｎ−であり、ＡＡ２が−Ａｓｐ−であり、ＡＡ３が−Ｉｌｅ−であり、ＡＡ５が−Ａｒｇ−であり、ＡＡ６が−Ｔｒｐ−である場合、ＡＡ４が−Ａｌａ−であり、ただし、ＡＡ１が−Ｇｌｎ−であり、ＡＡ２が−Ａｓｐ−であり、ＡＡ３が−Ｍｅｔ−であり、ＡＡ５が−Ａｓｎ−であり、ＡＡ６が−Ｔｒｐ−であり、Ｙが−Ｖａｌ−であり、Ｚが−Ｍｅｔ−である場合、ＡＡ４が−Ａｓｐ−である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
ＡＡ１が、−Ａｒｇ−、−Ｇｌｎ−、−Ａｓｎ−、−Ｇｌｕ−および−Ａｓｐ−により形成される基から選択され、ＡＡ２が−Ａｓｐ−であり、ＡＡ３が、−Ｉｌｅ−および−Ｐｈｅ−により形成される基から選択され、ＡＡ４が、−Ａｌａ−および−Ａｓｐ−により形成される基から選択され、ＡＡ５が、−Ｌｙｓ−、−Ｇｌｎ−、−Ａｓｎ−、−Ｇｌｕ−および−Ａｒｇ−により形成される基から選択され、ＡＡ６が、−Ｍｅｔ−、−ＭｅｔＯ−、−ＭｅｔＯ２−および−Ｔｒｐ−により形成される基から選択され、ただし、ＡＡ１が−Ｇｌｎ−であり、ＡＡ２が−Ａｓｐ−であり、ＡＡ３が−Ｉｌｅ−であり、ＡＡ５が−Ａｒｇ−であり、ＡＡ６が−Ｔｒｐ−である場合、ＡＡ４が−Ａｌａ−である、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
ＡＡ１が、−Ａｒｇ−、−Ｇｌｎ−、−Ａｓｎ−、−Ｇｌｕ−および−Ａｓｐ−により形成される基から選択され、ＡＡ２が、−Ａｓｐ−であり、ＡＡ３が、−Ｉｌｅ−であり、ＡＡ４が、−Ａｌａ−であり、ＡＡ５が、−Ｌｙｓ−、−Ｇｌｎ−、−Ａｓｎ−、−Ｇｌｕ−および−Ａｒｇ−により形成される基から選択され、ＡＡ６が、−Ｍｅｔ−、−ＭｅｔＯ−および−ＭｅｔＯ２−により形成される基から選択される、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ１が、Ｈ、アセチル、ラウロイル、ミリストイルおよびパルミトイルにより形成される基から選択され、ＡＡ１が、−Ｌ−Ａｒｇ−、−Ｌ−Ｇｌｎ−、−Ｌ−Ａｓｎ−、−Ｌ−Ｇｌｕ−および−Ｌ−Ａｓｐ−により形成される基から選択され、ＡＡ２が、−Ｌ−Ａｓｐ−であり、ＡＡ３が、−Ｌ−Ｉｌｅ−および−Ｌ−Ｐｈｅ−により形成される基から選択され、ＡＡ４が、−Ｌ−Ａｌａ−および−Ｌ−Ａｓｐ−により形成される基から選択され、ＡＡ５が、−Ｌ−Ｌｙｓ−、−Ｌ−Ｇｌｎ−、−Ｌ−Ａｓｎ−、−Ｌ−Ｇｌｕ−および−Ｌ−Ａｒｇ−により形成される基から選択され、ＡＡ６が、−Ｌ−Ｍｅｔ−、−Ｌ−ＭｅｔＯ−、−Ｌ−ＭｅｔＯ２−および−Ｌ−Ｔｒｐ−により形成される基から選択され、Ｒ２が、−ＮＲ３Ｒ４および−ＯＲ３（式中、Ｒ３およびＲ４は独立して、Ｈ、メチル、エチル、ヘキシル、ドデシルおよびヘキサデシルから選択される）により形成される基から選択され、ただし、ＡＡ１が−Ｌ−Ｇｌｎ−であり、ＡＡ２が−Ｌ−Ａｓｐ−であり、ＡＡ３が−Ｌ−Ｉｌｅ−であり、ＡＡ５が−Ｌ−Ａｒｇ−であり、ＡＡ６が−Ｌ−Ｔｒｐ−である場合、ＡＡ４が−Ｌ−Ａｌａ−である、請求項３または４に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ１が、Ｈ、アセチル、ラウロイル、ミリストイルおよびパルミトイルにより形成される基から選択され、ＡＡ１が、−Ｌ−Ａｒｇ−、−Ｌ−Ｇｌｎ−、−Ｌ−Ａｓｎ−、−Ｌ−Ｇｌｕ−および−Ｌ−Ａｓｐ−により形成される基から選択され、ＡＡ２が、−Ｌ−Ａｓｐ−であり、ＡＡ３が、−Ｌ−Ｉｌｅ−であり、ＡＡ４が、−Ｌ−Ａｌａ−であり、ＡＡ５が、−Ｌ−Ｌｙｓ−、−Ｌ−Ｇｌｎ−、−Ｌ−Ａｓｎ−、−Ｌ−Ｇｌｕ−および−Ｌ−Ａｒｇ−により形成される基から選択され、ＡＡ６が、−Ｌ−Ｍｅｔ−、−Ｌ−ＭｅｔＯ−および−Ｌ−ＭｅｔＯ２−により形成される基から選択され、Ｒ２が、−ＮＲ３Ｒ４および−ＯＲ３（式中、Ｒ３およびＲ４は独立して、Ｈ、メチル、エチル、ヘキシル、ドデシルおよびヘキサデシルから選択される）により形成される基から選択される、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ１が、Ｈ、アセチル、ラウロイル、ミリストイルおよびパルミトイルにより形成される基から選択され、ＡＡ１が、−Ｌ−Ａｓｎ−、−Ｌ−Ａｒｇ−および−Ｌ−Ａｓｐ−により形成される基から選択され、ＡＡ２が、−Ｌ−Ａｓｐ−であり、ＡＡ３が、−Ｌ−Ｉｌｅ−および−Ｌ−Ｐｈｅ−により形成される基から選択され、ＡＡ４が、−Ｌ−Ａｓｐ−および−Ｌ−Ａｌａ−により形成される基から選択され、ＡＡ５が、−Ｌ−Ｇｌｎ−および−Ｌ−Ａｓｎにより形成される基から選択され、ＡＡ６が、−Ｌ−Ｔｒｐ−および−Ｌ−Ｍｅｔ−、−Ｌ−ＭｅｔＯ−および−Ｌ−ＭｅｔＯ２−により形成される基から選択され、Ｒ２が、−ＮＲ３Ｒ４および−ＯＲ３（式中、Ｒ３およびＲ４は独立して、Ｈ、メチル、エチル、ヘキシル、ドデシルおよびヘキサデシルから選択される）により形成される基から選択される、請求項２に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ１が、Ｈ、アセチル、ラウロイル、ミリストイルまたはパルミトイルにより形成される基から選択され、ＡＡ１が、−Ｌ−Ａｓｎ−であり、ＡＡ２が、−Ｌ−Ａｓｐ−であり、ＡＡ３が、−Ｌ−Ｉｌｅ−であり、ＡＡ４が、−Ｌ−Ａｌａ−であり、ＡＡ５が、−Ｌ−Ｇｌｎ−であり、ＡＡ６が、−Ｌ−Ｍｅｔ−、−Ｌ−ＭｅｔＯ−または−Ｌ−ＭｅｔＯ２−であり、Ｒ２が、−ＮＲ３Ｒ４または−ＯＲ３（式中、Ｒ３およびＲ４は独立して、Ｈ、メチル、エチル、ヘキシル、ドデシルおよびヘキサデシルから選択される）である、請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ１が、Ｈ、アセチル、ラウロイル、ミリストイルまたはパルミトイルにより形成される基から選択され、ＡＡ１が、−Ｌ−Ａｒｇ−であり、ＡＡ２が、−Ｌ−Ａｓｐ−であり、ＡＡ３が、−Ｌ−Ｐｈｅ−であり、ＡＡ４が、−Ｌ−Ａｓｐ−であり、ＡＡ５が、−Ｌ−Ｇｌｎ−であり、ＡＡ６が、−Ｌ−Ｔｒｐ−であり、Ｒ２が、−ＮＲ３Ｒ４または−ＯＲ３（式中、Ｒ３およびＲ４は独立して、Ｈ、メチル、エチル、ヘキシル、ドデシルおよびヘキサデシルから選択される）である、請求項８に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ１が、Ｈ、アセチル、ラウロイル、ミリストイルまたはパルミトイルにより形成される基から選択され、ＡＡ１が、−Ｌ−Ａｓｐ−であり、ＡＡ２が、−Ｌ−Ａｓｐ−であり、ＡＡ３が、−Ｌ−Ｉｌｅ−であり、ＡＡ４が、−Ｌ−Ａｌａ−であり、ＡＡ５が、−Ｌ−Ａｓｎ−であり、ＡＡ６が、−Ｌ−Ｍｅｔ−、−Ｌ−ＭｅｔＯ−または−Ｌ−ＭｅｔＯ２−であり、Ｒ２が、−ＮＲ３Ｒ４または−ＯＲ３（式中、Ｒ３およびＲ４は独立して、Ｈ、メチル、エチル、ヘキシル、ドデシルおよびヘキサデシルから選択される）である、請求項８に記載の化合物。
【請求項１２】
請求項１から１１のいずれかに記載の一般式（Ｉ）の少なくとも１種の化合物、それらの立体異性体、これらの混合物、それらの化粧品的にもしくは薬学的に許容される塩および／またはその機能的に等価な変異体を、少なくとも１種の化粧品的にまたは薬学的に許容される賦形剤またはアジュバントと一緒に含む、化粧用組成物または医薬組成物。
【請求項１３】
一般式（Ｉ）の前記化合物、それらの立体異性体、これらの混合物、それらの化粧品的にもしくは薬学的に許容される塩および／またはその機能的に等価な変異体が、リポソーム、混合型リポソーム、オレオソーム、ニオソーム、エトソーム、ミリ粒子、マイクロ粒子、ナノ粒子、固体脂質ナノ粒子、ナノ構造脂質キャリア、スポンジ、シクロデキストリン、小胞、ミセル、界面活性剤の混合型ミセル、界面活性剤−リン脂質混合型ミセル、ミリスフェア、マイクロスフェア、ナノスフェア、リポスフェア、ミリカプセル、マイクロカプセル、ナノカプセル、マイクロエマルションおよびナノエマルションにより形成される群から選択される化粧品的にもしくは薬学的に許容される送達系もしくは持続放出系に取り込まれ、またはタルク、ベントナイト、シリカ、デンプンおよびマルトデキストリンにより形成される群から選択される固体有機ポリマーもしくは固体無機質支持体上に吸着されている、請求項１２に記載の組成物。
【請求項１４】
クリーム、多重エマルション、無水組成物、水性分散物、油、ミルク、バルサム、泡、ローション、ジェル、クリームジェル、ハイドロアルコール溶液、ハイドログリコール溶液、ハイドロゲル、リニメント、血清、石鹸、シャンプー、コンディショナー、セラム、多糖フィルム、軟膏、ムース、ポマード、パウダー、バー、ペンシル、スプレー、エアロゾル、カプセル、ゼラチンカプセル、軟カプセル、硬カプセル、錠剤、糖衣錠、丸剤、散剤、顆粒、チューインガム、溶液、懸濁液、エマルション、シロップ、エリキシル剤、ゼリーおよびゼラチンにより形成される群から選択される製剤において提示される、請求項１２〜１３のいずれかに記載の組成物。
【請求項１５】
請求項１２〜１４のいずれかに記載の組成物であって、
ニューロンの開口分泌を阻害する薬剤、抗コリン剤、筋収縮を阻害する薬剤、アンチエイジング剤、抗シワ剤、制汗剤、抗炎症剤および／もしくは鎮痛剤、抗そう痒剤、沈静化剤、麻酔剤、アセチルコリン受容体凝集の阻害剤、アセチルコリンエステラーゼを阻害する薬剤、皮膚緩和剤、メラニン合成刺激もしくは阻害薬剤、ホワイトニング剤もしくは脱色素剤、色素沈着促進剤、セルフタンニング剤、ＮＯシンターゼ阻害薬剤、５α−還元酵素阻害薬剤、リシルヒドロキシラーゼ阻害薬剤および／もしくはプロリルヒドロキシラーゼ阻害薬剤、抗酸化剤、フリーラジカルスカベンジャーおよび／もしくは大気汚染に対する薬剤、反応性カルボニル種スカベンジャー、抗グリケーション剤、抗ヒスタミン剤、抗ウイルス剤、抗寄生虫剤、乳化剤、皮膚軟化薬、有機溶媒、液体噴霧剤、皮膚コンディショナー、保水剤、水分を保持する物質、アルファヒドロキシ酸、ベータヒドロキシ酸、保湿剤、表皮加水分解酵素、ビタミン、アミノ酸、タンパク質、色素、着色剤、染料、バイオポリマー、ゲル化ポリマー、増粘剤、界面活性剤、柔軟剤、乳化剤、結合剤、保存料、目の下の隈を低下もしくは処置することができる薬剤、角質除去剤、角質溶解剤、剥落剤、抗微生物剤、抗真菌剤、静真菌剤、殺菌剤、静菌剤、真皮もしくは表皮高分子の合成を刺激する薬剤および／またはそれらの分解を阻害もしくは防止することができる薬剤、コラーゲン合成刺激剤、エラスチン合成刺激剤、デコリン合成刺激剤、ラミニン合成刺激剤、デフェンシン合成刺激剤、シャペロン合成刺激剤、ｃＡＭＰ合成刺激剤、ＡＱＰ−３をモジュレートする薬剤、アクアポリン合成をモジュレートする薬剤、アクアポリンファミリー由来のタンパク質、ヒアルロン酸合成刺激剤、グリコサミノグリカン合成刺激剤、フィブロネクチン合成刺激剤、サーチュイン合成刺激剤、サーチュイン活性化剤、熱ショックタンパク質、熱ショックタンパク質合成刺激剤、脂質および角質層の構成成分の合成を刺激する薬剤、セラミド、脂肪酸、コラーゲン分解を阻害する薬剤、マトリックスメタロプロテイナーゼ阻害薬剤、エラスチン分解を阻害する薬剤、セリンプロテアーゼを阻害する薬剤、線維芽細胞増殖を刺激する薬剤、ケラチノサイト増殖を刺激する薬剤、脂肪細胞増殖を刺激する薬剤、メラノサイト増殖を刺激する薬剤、ケラチノサイト分化を刺激する薬剤、脂肪細胞分化を刺激もしくは遅延させる薬剤、抗過角化症剤、抗面皰剤、抗乾癬剤、ＤＮＡ修復剤、ＤＮＡ保護剤、安定剤、敏感肌の処置および／もしくはケアのための薬剤、ファーミング剤、抗ストレッチマーク剤、結合剤、皮脂産生を調節する薬剤、脂肪分解剤もしくは脂肪分解を刺激する薬剤、脂肪生成剤、ＰＧＣ−１α発現をモジュレートする薬剤、ＰＰＡＲγをモジュレートする薬剤、脂肪細胞のトリグリセリド含有量を増加もしくは低下させる薬剤、抗セルライト剤、ＰＡＲ−２の活性を阻害する薬剤、治癒を刺激する薬剤、コアジュバント治癒剤、再上皮化を刺激する薬剤、コアジュバント再上皮化剤、サイトカイン増殖因子、毛細管循環および／もしくは微小循環に作用する薬剤、新脈管形成を刺激する薬剤、血管透過性を阻害する薬剤、静脈強壮剤、細胞代謝に作用する薬剤、真皮−表皮接合部を改善するための薬剤、発毛を誘導する薬剤、発毛阻害または遅延剤、抜け毛を遅延させる薬剤、保存料、芳香剤、化粧用および／もしくは吸収用および／もしくは体臭マスキング用デオドラント、キレート剤、植物エキス、エッセンシャルオイル、海産物エキス、生物工学的方法から得られる薬剤、ミネラル塩、細胞エキス、日焼け止めならびに紫外Ａおよび／もしくはＢ光線および／もしくは赤外Ａ光線に対し活性を有する有機もしくはミネラル光防護剤、またはこれらの混合物により形成される群から選択される、少なくとも１種の化粧品的にまたは薬学的に許容されるアジュバントも含む、組成物。
【請求項１６】
医薬において使用するための組成物であって、請求項１から１１のいずれかに定義されるとおりの、一般式（Ｉ）の化合物、それらの立体異性体、これらの混合物、それらの化粧品的にもしくは薬学的に許容される塩および／またはその機能的に等価な変異体を含む、組成物。
【請求項１７】
筋痙縮、ジストニア、局所性ジストニア、眼瞼けいれん、捻転ジストニア、頸部ジストニアまたは斜頸、喉頭ジストニアまたはけいれん性発声障害、顎口腔ジストニア、肢ジストニア、書痙、音楽家痙攣、足ジストニア、歯ぎしり、顔面の歪み、片側顔面けいれん、チック、斜視、分節性ジストニア、メージュ症候群、多巣性ジストニア、片側性ジストニア、ドーパミン応答性ジストニア、瀬川ジストニア、振戦、パーキンソン病、神経インピンジメント、アルツハイマー病およびトゥーレット症候群により形成される群から選択される、ニューロンの開口分泌を阻害することによって改善される疼痛、炎症、そう痒、多汗症、ならびに／または神経学的、強迫性および／もしくは精神神経系疾患および／もしくは障害の処置および／または予防におけるその使用のための組成物であって、一般式（Ｉ）
Ｒ１−Ｗｎ−Ｘｍ−ＡＡ１−ＡＡ２−ＡＡ３−ＡＡ４−ＡＡ５−ＡＡ６−Ｙｐ−Ｚｑ−Ｒ２（Ｉ）
の化合物であって、ＡＡ１が、−Ａｒｇ−、−Ｌｙｓ−、−Ｇｌｎ−、−Ａｓｎ−、−Ｇｌｕ−および−Ａｓｐ−により形成される基から選択され；
ＡＡ２が、−Ｈｉｓ−、−Ｌｙｓ−および−Ａｓｐ−により形成される基から選択され；ＡＡ３が、−Ｌｅｕ−、−Ｉｌｅ−、−Ｍｅｔ−、−ＭｅｔＯ−、−ＭｅｔＯ２−および−Ｐｈｅ−により形成される基から選択され；
ＡＡ４が、−Ａｌａ−および−Ａｓｐ−により形成される基から選択され；
ＡＡ５が、−Ａｒｇ−、−Ｈｉｓ−、−Ｌｙｓ−、−Ｇｌｎ−、−Ａｓｎ−、−Ｇｌｕ−および−Ａｓｐ−により形成される基から選択され；
ＡＡ６が、−Ｍｅｔ−、−ＭｅｔＯ−、−ＭｅｔＯ２−、−Ｔｙｒ−および−Ｔｒｐ−により形成される基から選択され；
Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚが、アミノ酸であり、独立して、それら自身の間から選択され；
ｎ、ｍ、ｐおよびｑが独立して、それら自身の間から選択され、０または１の値を有し；ｎ＋ｍ＋ｐ＋ｑが、２以下であり；
Ｒ１が、Ｈ、ポリエチレングリコールに由来するポリマー、非環式置換または非置換脂肪族基、置換または非置換アリシクリル（ａｌｉｃｙｃｌｙｌ）、置換または非置換ヘテロシクリル、置換または非置換ヘテロアリールアルキル、置換または非置換アリール、置換または非置換アラルキルおよびＲ５−ＣＯ−（式中、Ｒ５は、Ｈ、非環式置換または非置換脂肪族基、置換または非置換アリシクリル、置換または非置換アリール、置換または非置換アラルキル、置換または非置換ヘテロシクリルおよび置換または非置換ヘテロアリールアルキルにより形成される基から選択される）により形成される基から選択され；
Ｒ２が、−ＮＲ３Ｒ４、−ＯＲ３および−ＳＲ３（式中、Ｒ３およびＲ４は独立して、Ｈ、ポリエチレングリコールに由来するポリマー、非環式置換または非置換脂肪族基、置換または非置換アリシクリル、置換または非置換ヘテロシクリル、置換または非置換ヘテロアリールアルキル、置換または非置換アリール、および置換または非置換アラルキルにより形成される基から選択される）により形成される基から選択され；
Ｒ１およびＲ２が、α−アミノ酸ではない
ことを特徴とする化合物、それらの立体異性体、これらの混合物、それらの化粧品的にもしくは薬学的に許容される塩および／またはその機能的に等価な変異体を含む、組成物。
【請求項１８】
皮膚、毛髪および／または粘膜の化粧的であり治療的ではない処置および／またはケアのための、一般式（Ｉ）
Ｒ１−Ｗｎ−Ｘｍ−ＡＡ１−ＡＡ２−ＡＡ３−ＡＡ４−ＡＡ５−ＡＡ６−Ｙｐ−Ｚｑ−Ｒ２（Ｉ）
の化合物であって、
ＡＡ１が、−Ａｒｇ−、−Ｌｙｓ−、−Ｇｌｎ−、−Ａｓｎ−、−Ｇｌｕ−および−Ａｓｐ−により形成される基から選択され；
ＡＡ２が、−Ｈｉｓ−、−Ｌｙｓ−および−Ａｓｐ−により形成される基から選択され；ＡＡ３が、−Ｌｅｕ−、−Ｉｌｅ−、−Ｍｅｔ−、−ＭｅｔＯ−、−ＭｅｔＯ２−および−Ｐｈｅ−により形成される基から選択され；
ＡＡ４が、−Ａｌａ−および−Ａｓｐ−により形成される基から選択され；
ＡＡ５が、−Ａｒｇ−、−Ｈｉｓ−、−Ｌｙｓ−、−Ｇｌｎ−、−Ａｓｎ−、−Ｇｌｕ−および−Ａｓｐ−により形成される基から選択され；
ＡＡ６が、−Ｍｅｔ−、−ＭｅｔＯ−、−ＭｅｔＯ２−、−Ｔｙｒ−および−Ｔｒｐ−により形成される基から選択され；
Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚが、アミノ酸であり、独立して、それら自身の間から選択され；
ｎ、ｍ、ｐおよびｑが独立して、それら自身の間から選択され、０または１の値を有し；ｎ＋ｍ＋ｐ＋ｑが、２以下であり；
Ｒ１が、Ｈ、ポリエチレングリコールに由来するポリマー、非環式置換または非置換脂肪族基、置換または非置換アリシクリル、置換または非置換ヘテロシクリル、置換または非置換ヘテロアリールアルキル、置換または非置換アリール、置換または非置換アラルキルおよびＲ５−ＣＯ−（式中、Ｒ５は、Ｈ、非環式置換または非置換脂肪族基、置換または非置換アリシクリル、置換または非置換アリール、置換または非置換アラルキル、置換または非置換ヘテロシクリルおよび置換または非置換ヘテロアリールアルキルにより形成される基から選択される）により形成される基から選択され；
Ｒ２が、−ＮＲ３Ｒ４、−ＯＲ３および−ＳＲ３（式中、Ｒ３およびＲ４は独立して、Ｈ、ポリエチレングリコールに由来するポリマー、非環式置換または非置換脂肪族基、置換または非置換アリシクリル、置換または非置換ヘテロシクリル、置換または非置換ヘテロアリールアルキル、置換または非置換アリール、および置換または非置換アラルキルにより形成される基から選択される）により形成される基から選択され；
Ｒ１およびＲ２が、α−アミノ酸ではない
ことを特徴とする化合物、それらの立体異性体、これらの混合物、それらの化粧品的にもしくは薬学的に許容される塩および／またはその機能的に等価な変異体の使用。
【請求項１９】
皮膚、毛髪および／または粘膜の化粧的であり治療的ではない処置および／またはケアが、老化および／もしくは光老化の処置および／もしくは予防、皺および／もしくは表情皺の処置および／もしくは予防、発汗の処置および／もしくは予防、胼胝、疣贅により形成される群から選択される皮膚障害の処置および／もしくはケア、発毛を刺激する処置、ならびに／または抜け毛の予防である、請求項１８に記載の使用。
【請求項２０】
ニューロンの開口分泌の阻害におけるその使用のための組成物であって、
一般式（Ｉ）
Ｒ１−Ｗｎ−Ｘｍ−ＡＡ１−ＡＡ２−ＡＡ３−ＡＡ４−ＡＡ５−ＡＡ６−Ｙｐ−Ｚｑ−Ｒ２（Ｉ）
の化合物であって、
ＡＡ１が、−Ａｒｇ−、−Ｌｙｓ−、−Ｇｌｎ−、−Ａｓｎ−、−Ｇｌｕ−および−Ａｓｐ−により形成される基から選択され；
ＡＡ２が、−Ｈｉｓ−、−Ｌｙｓ−および−Ａｓｐ−により形成される基から選択され；ＡＡ３が、−Ｌｅｕ−、−Ｉｌｅ−、−Ｍｅｔ−、−ＭｅｔＯ−、−ＭｅｔＯ２−および−Ｐｈｅ−により形成される基から選択され；
ＡＡ４が、−Ａｌａ−および−Ａｓｐ−により形成される基から選択され；
ＡＡ５が、−Ａｒｇ−、−Ｈｉｓ−、−Ｌｙｓ−、−Ｇｌｎ−、−Ａｓｎ−、−Ｇｌｕ−および−Ａｓｐ−により形成される基から選択され；
ＡＡ６が、−Ｍｅｔ−、−ＭｅｔＯ−、−ＭｅｔＯ２−、−Ｔｙｒ−および−Ｔｒｐ−により形成される基から選択され；
Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚが、アミノ酸であり、独立して、それら自身の間から選択され；
ｎ、ｍ、ｐおよびｑが独立して、それら自身の間から選択され、０または１の値を有し；ｎ＋ｍ＋ｐ＋ｑが、２以下であり；
Ｒ１が、Ｈ、ポリエチレングリコールに由来するポリマー、非環式置換または非置換脂肪族基、置換または非置換アリシクリル、置換または非置換ヘテロシクリル、置換または非置換ヘテロアリールアルキル、置換または非置換アリール、置換または非置換アラルキルおよびＲ５−ＣＯ−（式中、Ｒ５は、Ｈ、非環式置換または非置換脂肪族基、置換または非置換アリシクリル、置換または非置換アリール、置換または非置換アラルキル、置換または非置換ヘテロシクリルおよび置換または非置換ヘテロアリールアルキルにより形成される基から選択される）により形成される基から選択され；
Ｒ２が、−ＮＲ３Ｒ４、−ＯＲ３および−ＳＲ３（式中、Ｒ３およびＲ４は独立して、Ｈ、ポリエチレングリコールに由来するポリマー、非環式置換または非置換脂肪族基、置換または非置換アリシクリル、置換または非置換ヘテロシクリル、置換または非置換ヘテロアリールアルキル、置換または非置換アリール、および置換または非置換アラルキルにより形成される基から選択される）により形成される基から選択され；
Ｒ１およびＲ２が、α−アミノ酸ではないことを特徴とする化合物、それらの立体異性体、これらの混合物、それらの化粧品的にもしくは薬学的に許容される塩および／またはその機能的に等価な変異体を含む、組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０００９
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０００９】
発明の説明
本発明は、上述の課題に対する代替を提供する。驚くべきことに、本発明の著者らは、ニューロンの開口分泌が、タンパク質ＳＮＡＰ−２５に由来しない特定の化合物によって阻害され得ること、およびその化合物が、従来技術における既存の化合物に対する代替になることを見出した。これらの化合物は、ニューロンの開口分泌の阻害によって改善または予防される状態、障害および／または疾患の処置および／またはケアに有用である。
本発明の実施形態において、例えば以下の項目が提供される。
（項目１）
一般式（Ｉ）
Ｒ１−Ｗｎ−Ｘｍ−ＡＡ１−ＡＡ２−ＡＡ３−ＡＡ４−ＡＡ５−ＡＡ６−Ｙｐ−Ｚｑ−Ｒ２（Ｉ）
の化合物であって、
ＡＡ１が、−Ａｒｇ−、−Ｌｙｓ−、−Ｇｌｎ−、−Ａｓｎ−、−Ｇｌｕ−および−Ａｓｐ−により形成される基から選択され；
ＡＡ２が、−Ｈｉｓ−、−Ｌｙｓ−および−Ａｓｐ−により形成される基から選択され；ＡＡ３が、−Ｌｅｕ−、−Ｉｌｅ−、−Ｍｅｔ−、−ＭｅｔＯ−、−ＭｅｔＯ２−および−Ｐｈｅ−により形成される基から選択され；
ＡＡ４が、−Ａｌａ−および−Ａｓｐ−により形成される基から選択され；
ＡＡ５が、−Ａｒｇ−、−Ｈｉｓ−、−Ｌｙｓ−、−Ｇｌｎ−、−Ａｓｎ−、−Ｇｌｕ−および−Ａｓｐ−により形成される基から選択され；
ＡＡ６が、−Ｍｅｔ−、−ＭｅｔＯ−、−ＭｅｔＯ２−、−Ｔｙｒ−および−Ｔｒｐ−により形成される基から選択され；
Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚが、アミノ酸であり、独立して、それら自体の間から選択され；
ｎ、ｍ、ｐおよびｑが独立して、それら自体の間から選択され、０または１の値を有し；ｎ＋ｍ＋ｐ＋ｑが、２以下であり；
ただし、ＡＡ１が−Ｇｌｎ−であり、ＡＡ２が−Ａｓｐ−であり、ＡＡ３が−Ｉｌｅ−であり、ＡＡ５が−Ａｒｇ−であり、ＡＡ６が−Ｔｙｒ−である場合、ＡＡ４が−Ａｓｐ−であり；
ただし、ＡＡ１が−Ｇｌｎ−であり、ＡＡ２が−Ａｓｐ−であり、ＡＡ３が−Ｉｌｅ−であり、ＡＡ５が−Ａｒｇ−であり、ＡＡ６が−Ｔｒｐ−である場合、ＡＡ４が−Ａｌａ−であり；
ただし、Ｘが−Ｌｅｕ−であり、ＡＡ１が−Ｇｌｕ−であり、ＡＡ２が−Ｌｙｓ−であり、ＡＡ３が−Ｐｈｅ−であり、ＡＡ５が−Ｇｌｕ−であり、ＡＡ６が−Ｔｙｒ−であり、ｎ＋ｐ＋ｑが０である場合、ＡＡ４が−Ａｓｐ−であり；
ただし、Ｘが−Ｇｌｙ−であり、ＡＡ１が−Ａｓｐ−であり、ＡＡ２が−Ｈｉｓ−であり、ＡＡ３が−Ｌｅｕ−であり、ＡＡ５が−Ａｒｇ−であり、ＡＡ６が−Ｍｅｔ−である場合、ＡＡ４が−Ａｌａ−であり；
ただし、Ｗが−Ｔｙｒ−であり、Ｘが−Ｔｈｒ−であり、ＡＡ１が−Ａｓｐ−であり、ＡＡ２が−Ｌｙｓ−であり、ＡＡ３が−Ｉｌｅ−であり、ＡＡ５が−Ａｒｇ−であり、ＡＡ６が−Ｔｙｒ−である場合、ＡＡ４が−Ａｌａ−であり；
ただし、Ｘが−Ｓｅｒ−であり、ＡＡ１が−Ｇｌｕ−であり、ＡＡ２が−Ｌｙｓ−であり、ＡＡ３が−Ｌｅｕ−であり、ＡＡ５が−Ｇｌｎ−であり、ＡＡ６が−Ｔｒｐ−であり、Ｙが−Ｌｅｕ−である場合、ＡＡ４が−Ａｌａ−であり；
ただし、Ｘが−Ａｓｎ−であり、ＡＡ１が−Ａｒｇ−であり、ＡＡ２が−Ａｓｐ−であり、ＡＡ３が−Ｌｅｕ−であり、ＡＡ５が−Ａｒｇ−であり、ＡＡ６が−Ｍｅｔ−であり、Ｙが−Ａｌａ−である場合、ＡＡ４が−Ａｓｐ−であり；
ただし、ＡＡ１が−Ｇｌｎ−であり、ＡＡ２が−Ａｓｐ−であり、ＡＡ３が−Ｍｅｔ−であり、ＡＡ５が−Ａｓｎ−であり、ＡＡ６が−Ｔｒｐ−であり、Ｙが−Ｖａｌ−であり、Ｚが−Ｍｅｔ−である場合、ＡＡ４が−Ａｓｐ−であり；
ただし、ＡＡ１が−Ｌｙｓ−であり、ＡＡ２が−Ｌｙｓ−であり、ＡＡ３が−Ｌｅｕ−であり、ＡＡ４が−Ａｌａ−であり、ＡＡ５が−Ｌｙｓ−であり、ＡＡ６が−Ｍｅｔ−である場合、ｎ＋ｍ＋ｐ＋ｑが２未満であり；
Ｒ１が、Ｈ、ポリエチレングリコールに由来するポリマー、非環式置換または非置換脂肪族基、置換または非置換アリシクリル、置換または非置換ヘテロシクリル、置換または非置換ヘテロアリールアルキル、置換または非置換アリール、置換または非置換アラルキルおよびＲ５−ＣＯ−（式中、Ｒ５は、Ｈ、非環式置換または非置換脂肪族基、置換または非置換アリシクリル、置換または非置換アリール、置換または非置換アラルキル、置換または非置換ヘテロシクリルおよび置換または非置換ヘテロアリールアルキルにより形成される基から選択される）により形成される基から選択され、
Ｒ２が、−ＮＲ３Ｒ４、−ＯＲ３および−ＳＲ３（式中、Ｒ３およびＲ４は独立して、Ｈ、ポリエチレングリコールに由来するポリマー、非環式置換または非置換脂肪族基、置換または非置換アリシクリル、置換または非置換ヘテロシクリル、置換または非置換ヘテロアリールアルキル、置換または非置換アリール、および置換または非置換アラルキルにより形成される基から選択される）により形成される基から選択され、
Ｒ１およびＲ２が、α−アミノ酸ではない
ことを特徴とする化合物、それらの立体異性体、これらの混合物、それらの化粧品的にもしくは薬学的に許容される塩および／またはその機能的に等価な変異体。
（項目２）
ＡＡ１が、−Ａｒｇ−、−Ｌｙｓ−、−Ｇｌｎ−、−Ａｓｎ−、−Ｇｌｕ−および−Ａｓｐ−により形成される基から選択され、ＡＡ２が、−Ｈｉｓ−および−Ａｓｐ−により形成される基から選択され、ＡＡ３が、−Ｌｅｕ−、−Ｉｌｅ−、−Ｍｅｔ−、−ＭｅｔＯ−、−ＭｅｔＯ２−および−Ｐｈｅ−により形成される基から選択され、ＡＡ４が、−Ａｌａ−および−Ａｓｐ−により形成される基から選択され、ＡＡ５が、−Ｈｉｓ−、−Ｌｙｓ−、−Ｇｌｎ−、−Ａｓｎ−、−Ｇｌｕ−および−Ａｓｐ−により形成される基から選択され、ＡＡ６が、−Ｍｅｔ−、−ＭｅｔＯ−、−ＭｅｔＯ２−、−Ｔｙｒ−および−Ｔｒｐ−により形成される基から選択され、ただし、ＡＡ１が−Ｇｌｎ−であり、ＡＡ２が−Ａｓｐ−であり、ＡＡ３が−Ｍｅｔ−であり、ＡＡ５が−Ａｓｎ−であり、ＡＡ６が−Ｔｒｐ−であり、Ｙが−Ｖａｌ−であり、Ｚが−Ｍｅｔ−である場合、ＡＡ４が−Ａｓｐ−である、項目１に記載の化合物。
（項目３）
ＡＡ１が、−Ａｒｇ−、−Ｌｙｓ−、−Ｇｌｎ−、−Ａｓｎ−、−Ｇｌｕ−および−Ａｓｐ−により形成される基から選択され、ＡＡ２が、−Ｌｙｓ−および−Ａｓｐ−により形成される基から選択され、ＡＡ３が、−Ｉｌｅ−、−Ｍｅｔ−、−ＭｅｔＯ−、−ＭｅｔＯ２−および−Ｐｈｅ−により形成される基から選択され、ＡＡ４が、−Ａｌａ−および−Ａｓｐ−により形成される基から選択され、ＡＡ５が、−Ｈｉｓ−、−Ｌｙｓ−、−Ｇｌｎ−、−Ａｓｎ−、−Ｇｌｕ−および−Ａｒｇ−により形成される基から選択され、ＡＡ６が、−Ｍｅｔ−、−ＭｅｔＯ−、−ＭｅｔＯ２−および−Ｔｒｐ−により形成される基から選択され、ただし、ＡＡ１が−Ｇｌｎ−であり、ＡＡ２が−Ａｓｐ−であり、ＡＡ３が−Ｉｌｅ−であり、ＡＡ５が−Ａｒｇ−であり、ＡＡ６が−Ｔｒｐ−である場合、ＡＡ４が−Ａｌａ−であり、ただし、ＡＡ１が−Ｇｌｎ−であり、ＡＡ２が−Ａｓｐ−であり、ＡＡ３が−Ｍｅｔ−であり、ＡＡ５が−Ａｓｎ−であり、ＡＡ６が−Ｔｒｐ−であり、Ｙが−Ｖａｌ−であり、Ｚが−Ｍｅｔ−である場合、ＡＡ４が−Ａｓｐ−である、項目１に記載の化合物。
（項目４）
ＡＡ１が、−Ａｒｇ−、−Ｇｌｎ−、−Ａｓｎ−、−Ｇｌｕ−および−Ａｓｐ−により形成される基から選択され、ＡＡ２が−Ａｓｐ−であり、ＡＡ３が、−Ｉｌｅ−および−Ｐｈｅ−により形成される基から選択され、ＡＡ４が、−Ａｌａ−および−Ａｓｐ−により形成される基から選択され、ＡＡ５が、−Ｌｙｓ−、−Ｇｌｎ−、−Ａｓｎ−、−Ｇｌｕ−および−Ａｒｇ−により形成される基から選択され、ＡＡ６が、−Ｍｅｔ−、−ＭｅｔＯ−、−ＭｅｔＯ２−および−Ｔｒｐ−により形成される基から選択され、ただし、ＡＡ１が−Ｇｌｎ−であり、ＡＡ２が−Ａｓｐ−であり、ＡＡ３が−Ｉｌｅ−であり、ＡＡ５が−Ａｒｇ−であり、ＡＡ６が−Ｔｒｐ−である場合、ＡＡ４が−Ａｌａ−である、項目３に記載の化合物。
（項目５）
ＡＡ１が、−Ａｒｇ−、−Ｇｌｎ−、−Ａｓｎ−、−Ｇｌｕ−および−Ａｓｐ−により形成される基から選択され、ＡＡ２が、−Ａｓｐ−であり、ＡＡ３が、−Ｉｌｅ−であり、ＡＡ４が、−Ａｌａ−であり、ＡＡ５が、−Ｌｙｓ−、−Ｇｌｎ−、−Ａｓｎ−、−Ｇｌｕ−および−Ａｒｇ−により形成される基から選択され、ＡＡ６が、−Ｍｅｔ−、−ＭｅｔＯ−および−ＭｅｔＯ２−により形成される基から選択される、項目４に記載の化合物。
（項目６）
Ｒ１が、Ｈ、アセチル、ラウロイル、ミリストイルおよびパルミトイルにより形成される基から選択され、ＡＡ１が、−Ｌ−Ａｒｇ−、−Ｌ−Ｇｌｎ−、−Ｌ−Ａｓｎ−、−Ｌ−Ｇｌｕ−および−Ｌ−Ａｓｐ−により形成される基から選択され、ＡＡ２が、−Ｌ−Ａｓｐ−であり、ＡＡ３が、−Ｌ−Ｉｌｅ−および−Ｌ−Ｐｈｅ−により形成される基から選択され、ＡＡ４が、−Ｌ−Ａｌａ−および−Ｌ−Ａｓｐ−により形成される基から選択され、ＡＡ５が、−Ｌ−Ｌｙｓ−、−Ｌ−Ｇｌｎ−、−Ｌ−Ａｓｎ−、−Ｌ−Ｇｌｕ−および−Ｌ−Ａｒｇ−により形成される基から選択され、ＡＡ６が、−Ｌ−Ｍｅｔ−、−Ｌ−ＭｅｔＯ−、−Ｌ−ＭｅｔＯ２−および−Ｌ−Ｔｒｐ−により形成される基から選択され、Ｒ２が、−ＮＲ３Ｒ４および−ＯＲ３（式中、Ｒ３およびＲ４は独立して、Ｈ、メチル、エチル、ヘキシル、ドデシルおよびヘキサデシルから選択される）により形成される基から選択され、ただし、ＡＡ１が−Ｌ−Ｇｌｎ−であり、ＡＡ２が−Ｌ−Ａｓｐ−であり、ＡＡ３が−Ｌ−Ｉｌｅ−であり、ＡＡ５が−Ｌ−Ａｒｇ−であり、ＡＡ６が−Ｌ−Ｔｒｐ−である場合、ＡＡ４が−Ｌ−Ａｌａ−である、項目３または４に記載の化合物。
（項目７）
Ｒ１が、Ｈ、アセチル、ラウロイル、ミリストイルおよびパルミトイルにより形成される基から選択され、ＡＡ１が、−Ｌ−Ａｒｇ−、−Ｌ−Ｇｌｎ−、−Ｌ−Ａｓｎ−、−Ｌ−Ｇｌｕ−および−Ｌ−Ａｓｐ−により形成される基から選択され、ＡＡ２が、−Ｌ−Ａｓｐ−であり、ＡＡ３が、−Ｌ−Ｉｌｅ−であり、ＡＡ４が、−Ｌ−Ａｌａ−であり、ＡＡ５が、−Ｌ−Ｌｙｓ−、−Ｌ−Ｇｌｎ−、−Ｌ−Ａｓｎ−、−Ｌ−Ｇｌｕ−および−Ｌ−Ａｒｇ−により形成される基から選択され、ＡＡ６が、−Ｌ−Ｍｅｔ−、−Ｌ−ＭｅｔＯ−および−Ｌ−ＭｅｔＯ２−により形成される基から選択され、Ｒ２が、−ＮＲ３Ｒ４および−ＯＲ３（式中、Ｒ３およびＲ４は独立して、Ｈ、メチル、エチル、ヘキシル、ドデシルおよびヘキサデシルから選択される）により形成される基から選択される、項目６に記載の化合物。
（項目８）
Ｒ１が、Ｈ、アセチル、ラウロイル、ミリストイルおよびパルミトイルにより形成される基から選択され、ＡＡ１が、−Ｌ−Ａｓｎ−、−Ｌ−Ａｒｇ−および−Ｌ−Ａｓｐ−により形成される基から選択され、ＡＡ２が、−Ｌ−Ａｓｐ−であり、ＡＡ３が、−Ｌ−Ｉｌｅ−および−Ｌ−Ｐｈｅ−により形成される基から選択され、ＡＡ４が、−Ｌ−Ａｓｐ−および−Ｌ−Ａｌａ−により形成される基から選択され、ＡＡ５が、−Ｌ−Ｇｌｎ−および−Ｌ−Ａｓｎにより形成される基から選択され、ＡＡ６が、−Ｌ−Ｔｒｐ−および−Ｌ−Ｍｅｔ−、−Ｌ−ＭｅｔＯ−および−Ｌ−ＭｅｔＯ２−により形成される基から選択され、Ｒ２が、−ＮＲ３Ｒ４および−ＯＲ３（式中、Ｒ３およびＲ４は独立して、Ｈ、メチル、エチル、ヘキシル、ドデシルおよびヘキサデシルから選択される）により形成される基から選択される、項目２に記載の化合物。
（項目９）
Ｒ１が、Ｈ、アセチル、ラウロイル、ミリストイルまたはパルミトイルにより形成される基から選択され、ＡＡ１が、−Ｌ−Ａｓｎ−であり、ＡＡ２が、−Ｌ−Ａｓｐ−であり、ＡＡ３が、−Ｌ−Ｉｌｅ−であり、ＡＡ４が、−Ｌ−Ａｌａ−であり、ＡＡ５が、−Ｌ−Ｇｌｎ−であり、ＡＡ６が、−Ｌ−Ｍｅｔ−、−Ｌ−ＭｅｔＯ−または−Ｌ−ＭｅｔＯ２−であり、Ｒ２が、−ＮＲ３Ｒ４または−ＯＲ３（式中、Ｒ３およびＲ４は独立して、Ｈ、メチル、エチル、ヘキシル、ドデシルおよびヘキサデシルから選択される）である、項目８に記載の化合物。
（項目１０）
Ｒ１が、Ｈ、アセチル、ラウロイル、ミリストイルまたはパルミトイルにより形成される基から選択され、ＡＡ１が、−Ｌ−Ａｒｇ−であり、ＡＡ２が、−Ｌ−Ａｓｐ−であり、ＡＡ３が、−Ｌ−Ｐｈｅ−であり、ＡＡ４が、−Ｌ−Ａｓｐ−であり、ＡＡ５が、−Ｌ−Ｇｌｎ−であり、ＡＡ６が、−Ｌ−Ｔｒｐ−であり、Ｒ２が、−ＮＲ３Ｒ４または−ＯＲ３（式中、Ｒ３およびＲ４は独立して、Ｈ、メチル、エチル、ヘキシル、ドデシルおよびヘキサデシルから選択される）である、項目８に記載の化合物。
（項目１１）
Ｒ１が、Ｈ、アセチル、ラウロイル、ミリストイルまたはパルミトイルにより形成される基から選択され、ＡＡ１が、−Ｌ−Ａｓｐ−であり、ＡＡ２が、−Ｌ−Ａｓｐ−であり、ＡＡ３が、−Ｌ−Ｉｌｅ−であり、ＡＡ４が、−Ｌ−Ａｌａ−であり、ＡＡ５が、−Ｌ−Ａｓｎ−であり、ＡＡ６が、−Ｌ−Ｍｅｔ−、−Ｌ−ＭｅｔＯ−または−Ｌ−ＭｅｔＯ２−であり、Ｒ２が、−ＮＲ３Ｒ４または−ＯＲ３（式中、Ｒ３およびＲ４は独立して、Ｈ、メチル、エチル、ヘキシル、ドデシルおよびヘキサデシルから選択される）である、項目８に記載の化合物。
（項目１２）
項目１から１１のいずれかに記載の一般式（Ｉ）の少なくとも１種の化合物、それらの立体異性体、これらの混合物、それらの化粧品的にもしくは薬学的に許容される塩および／またはその機能的に等価な変異体を、少なくとも１種の化粧品的にまたは薬学的に許容される賦形剤またはアジュバントと一緒に含む、化粧用組成物または医薬組成物。
（項目１３）
一般式（Ｉ）の前記化合物、それらの立体異性体、これらの混合物、それらの化粧品的にもしくは薬学的に許容される塩および／またはその機能的に等価な変異体が、リポソーム、混合型リポソーム、オレオソーム、ニオソーム、エトソーム、ミリ粒子、マイクロ粒子、ナノ粒子、固体脂質ナノ粒子、ナノ構造脂質キャリア、スポンジ、シクロデキストリン、小胞、ミセル、界面活性剤の混合型ミセル、界面活性剤−リン脂質混合型ミセル、ミリスフェア、マイクロスフェア、ナノスフェア、リポスフェア、ミリカプセル、マイクロカプセル、ナノカプセル、マイクロエマルションおよびナノエマルションにより形成される群から選択される化粧品的にもしくは薬学的に許容される送達系もしくは持続放出系に取り込まれ、またはタルク、ベントナイト、シリカ、デンプンおよびマルトデキストリンにより形成される群から選択される固体有機ポリマーもしくは固体無機質支持体上に吸着されている、項目１２に記載の組成物。
（項目１４）
クリーム、多重エマルション、無水組成物、水性分散物、油、ミルク、バルサム、泡、ローション、ジェル、クリームジェル、ハイドロアルコール溶液、ハイドログリコール溶液、ハイドロゲル、リニメント、血清、石鹸、シャンプー、コンディショナー、セラム、多糖フィルム、軟膏、ムース、ポマード、パウダー、バー、ペンシル、スプレー、エアロゾル、カプセル、ゼラチンカプセル、軟カプセル、硬カプセル、錠剤、糖衣錠、丸剤、散剤、顆粒、チューインガム、溶液、懸濁液、エマルション、シロップ、エリキシル剤、ゼリーおよびゼラチンにより形成される群から選択される製剤において提示される、項目１２〜１３のいずれかに記載の組成物。
（項目１５）
項目１２〜１４のいずれかに記載の組成物であって、
ニューロンの開口分泌を阻害する薬剤、抗コリン剤、筋収縮を阻害する薬剤、アンチエイジング剤、抗シワ剤、制汗剤、抗炎症剤および／もしくは鎮痛剤、抗そう痒剤、沈静化剤、麻酔剤、アセチルコリン受容体凝集の阻害剤、アセチルコリンエステラーゼを阻害する薬剤、皮膚緩和剤、メラニン合成刺激もしくは阻害薬剤、ホワイトニング剤もしくは脱色素剤、色素沈着促進剤、セルフタンニング剤、ＮＯシンターゼ阻害薬剤、５α−還元酵素阻害薬剤、リシルヒドロキシラーゼ阻害薬剤および／もしくはプロリルヒドロキシラーゼ阻害薬剤、抗酸化剤、フリーラジカルスカベンジャーおよび／もしくは大気汚染に対する薬剤、反応性カルボニル種スカベンジャー、抗グリケーション剤、抗ヒスタミン剤、抗ウイルス剤、抗寄生虫剤、乳化剤、皮膚軟化薬、有機溶媒、液体噴霧剤、皮膚コンディショナー、保水剤、水分を保持する物質、アルファヒドロキシ酸、ベータヒドロキシ酸、保湿剤、表皮加水分解酵素、ビタミン、アミノ酸、タンパク質、色素、着色剤、染料、バイオポリマー、ゲル化ポリマー、増粘剤、界面活性剤、柔軟剤、乳化剤、結合剤、保存料、目の下の隈を低下もしくは処置することができる薬剤、角質除去剤、角質溶解剤、剥落剤、抗微生物剤、抗真菌剤、静真菌剤、殺菌剤、静菌剤、真皮もしくは表皮高分子の合成を刺激する薬剤および／またはそれらの分解を阻害もしくは防止することができる薬剤、コラーゲン合成刺激剤、エラスチン合成刺激剤、デコリン合成刺激剤、ラミニン合成刺激剤、デフェンシン合成刺激剤、シャペロン合成刺激剤、ｃＡＭＰ合成刺激剤、ＡＱＰ−３をモジュレートする薬剤、アクアポリン合成をモジュレートする薬剤、アクアポリンファミリー由来のタンパク質、ヒアルロン酸合成刺激剤、グリコサミノグリカン合成刺激剤、フィブロネクチン合成刺激剤、サーチュイン合成刺激剤、サーチュイン活性化剤、熱ショックタンパク質、熱ショックタンパク質合成刺激剤、脂質および角質層の構成成分の合成を刺激する薬剤、セラミド、脂肪酸、コラーゲン分解を阻害する薬剤、マトリックスメタロプロテイナーゼ阻害薬剤、エラスチン分解を阻害する薬剤、セリンプロテアーゼを阻害する薬剤、線維芽細胞増殖を刺激する薬剤、ケラチノサイト増殖を刺激する薬剤、脂肪細胞増殖を刺激する薬剤、メラノサイト増殖を刺激する薬剤、ケラチノサイト分化を刺激する薬剤、脂肪細胞分化を刺激もしくは遅延させる薬剤、抗過角化症剤、抗面皰剤、抗乾癬剤、ＤＮＡ修復剤、ＤＮＡ保護剤、安定剤、敏感肌の処置および／もしくはケアのための薬剤、ファーミング剤、抗ストレッチマーク剤、結合剤、皮脂産生を調節する薬剤、脂肪分解剤もしくは脂肪分解を刺激する薬剤、脂肪生成剤、ＰＧＣ−１α発現をモジュレートする薬剤、ＰＰＡＲγをモジュレートする薬剤、脂肪細胞のトリグリセリド含有量を増加もしくは低下させる薬剤、抗セルライト剤、ＰＡＲ−２の活性を阻害する薬剤、治癒を刺激する薬剤、コアジュバント治癒剤、再上皮化を刺激する薬剤、コアジュバント再上皮化剤、サイトカイン増殖因子、毛細管循環および／もしくは微小循環に作用する薬剤、新脈管形成を刺激する薬剤、血管透過性を阻害する薬剤、静脈強壮剤、細胞代謝に作用する薬剤、真皮−表皮接合部を改善するための薬剤、発毛を誘導する薬剤、発毛阻害または遅延剤、抜け毛を遅延させる薬剤、保存料、芳香剤、化粧用および／もしくは吸収用および／もしくは体臭マスキング用デオドラント、キレート剤、植物エキス、エッセンシャルオイル、海産物エキス、生物工学的方法から得られる薬剤、ミネラル塩、細胞エキス、日焼け止めならびに紫外Ａおよび／もしくはＢ光線および／もしくは赤外Ａ光線に対し活性を有する有機もしくはミネラル光防護剤、またはこれらの混合物により形成される群から選択される、少なくとも１種の化粧品的にまたは薬学的に許容されるアジュバントも含む、組成物。
（項目１６）
医薬において使用するための、項目１から１１のいずれかに定義されるとおりの、一般式（Ｉ）の化合物、それらの立体異性体、これらの混合物、それらの化粧品的にもしくは薬学的に許容される塩および／またはその機能的に等価な変異体。
（項目１７）
筋痙縮、ジストニア、局所性ジストニア、眼瞼けいれん、捻転ジストニア、頸部ジストニアまたは斜頸、喉頭ジストニアまたはけいれん性発声障害、顎口腔ジストニア、肢ジストニア、書痙、音楽家痙攣、足ジストニア、歯ぎしり、顔面の歪み、片側顔面けいれん、チック、斜視、分節性ジストニア、メージュ症候群、多巣性ジストニア、片側性ジストニア、ドーパミン応答性ジストニア、瀬川ジストニア、振戦、パーキンソン病、神経インピンジメント、アルツハイマー病およびトゥーレット症候群により形成される群から選択される、ニューロンの開口分泌を阻害することによって改善される疼痛、炎症、そう痒、多汗症、ならびに／または神経学的、強迫性および／もしくは精神神経系疾患および／もしくは障害の処置および／または予防におけるその使用のための、一般式（Ｉ）
Ｒ１−Ｗｎ−Ｘｍ−ＡＡ１−ＡＡ２−ＡＡ３−ＡＡ４−ＡＡ５−ＡＡ６−Ｙｐ−Ｚｑ−Ｒ２（Ｉ）
の化合物であって、ＡＡ１が、−Ａｒｇ−、−Ｌｙｓ−、−Ｇｌｎ−、−Ａｓｎ−、−Ｇｌｕ−および−Ａｓｐ−により形成される基から選択され；
ＡＡ２が、−Ｈｉｓ−、−Ｌｙｓ−および−Ａｓｐ−により形成される基から選択され；ＡＡ３が、−Ｌｅｕ−、−Ｉｌｅ−、−Ｍｅｔ−、−ＭｅｔＯ−、−ＭｅｔＯ２−および−Ｐｈｅ−により形成される基から選択され；
ＡＡ４が、−Ａｌａ−および−Ａｓｐ−により形成される基から選択され；
ＡＡ５が、−Ａｒｇ−、−Ｈｉｓ−、−Ｌｙｓ−、−Ｇｌｎ−、−Ａｓｎ−、−Ｇｌｕ−および−Ａｓｐ−により形成される基から選択され；
ＡＡ６が、−Ｍｅｔ−、−ＭｅｔＯ−、−ＭｅｔＯ２−、−Ｔｙｒ−および−Ｔｒｐ−により形成される基から選択され；
Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚが、アミノ酸であり、独立して、それら自身の間から選択され；
ｎ、ｍ、ｐおよびｑが独立して、それら自身の間から選択され、０または１の値を有し；ｎ＋ｍ＋ｐ＋ｑが、２以下であり；
Ｒ１が、Ｈ、ポリエチレングリコールに由来するポリマー、非環式置換または非置換脂肪族基、置換または非置換アリシクリル（ａｌｉｃｙｃｌｙｌ）、置換または非置換ヘテロシクリル、置換または非置換ヘテロアリールアルキル、置換または非置換アリール、置換または非置換アラルキルおよびＲ５−ＣＯ−（式中、Ｒ５は、Ｈ、非環式置換または非置換脂肪族基、置換または非置換アリシクリル、置換または非置換アリール、置換または非置換アラルキル、置換または非置換ヘテロシクリルおよび置換または非置換ヘテロアリールアルキルにより形成される基から選択される）により形成される基から選択され；
Ｒ２が、−ＮＲ３Ｒ４、−ＯＲ３および−ＳＲ３（式中、Ｒ３およびＲ４は独立して、Ｈ、ポリエチレングリコールに由来するポリマー、非環式置換または非置換脂肪族基、置換または非置換アリシクリル、置換または非置換ヘテロシクリル、置換または非置換ヘテロアリールアルキル、置換または非置換アリール、および置換または非置換アラルキルにより形成される基から選択される）により形成される基から選択され；
Ｒ１およびＲ２が、α−アミノ酸ではない
ことを特徴とする化合物、それらの立体異性体、これらの混合物、それらの化粧品的にもしくは薬学的に許容される塩および／またはその機能的に等価な変異体。
（項目１８）
皮膚、毛髪および／または粘膜の化粧的であり治療的ではない処置および／またはケアのための、一般式（Ｉ）
Ｒ１−Ｗｎ−Ｘｍ−ＡＡ１−ＡＡ２−ＡＡ３−ＡＡ４−ＡＡ５−ＡＡ６−Ｙｐ−Ｚｑ−Ｒ２（Ｉ）
の化合物であって、
ＡＡ１が、−Ａｒｇ−、−Ｌｙｓ−、−Ｇｌｎ−、−Ａｓｎ−、−Ｇｌｕ−および−Ａｓｐ−により形成される基から選択され；
ＡＡ２が、−Ｈｉｓ−、−Ｌｙｓ−および−Ａｓｐ−により形成される基から選択され；ＡＡ３が、−Ｌｅｕ−、−Ｉｌｅ−、−Ｍｅｔ−、−ＭｅｔＯ−、−ＭｅｔＯ２−および−Ｐｈｅ−により形成される基から選択され；
ＡＡ４が、−Ａｌａ−および−Ａｓｐ−により形成される基から選択され；
ＡＡ５が、−Ａｒｇ−、−Ｈｉｓ−、−Ｌｙｓ−、−Ｇｌｎ−、−Ａｓｎ−、−Ｇｌｕ−および−Ａｓｐ−により形成される基から選択され；
ＡＡ６が、−Ｍｅｔ−、−ＭｅｔＯ−、−ＭｅｔＯ２−、−Ｔｙｒ−および−Ｔｒｐ−により形成される基から選択され；
Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚが、アミノ酸であり、独立して、それら自身の間から選択され；
ｎ、ｍ、ｐおよびｑが独立して、それら自身の間から選択され、０または１の値を有し；ｎ＋ｍ＋ｐ＋ｑが、２以下であり；
Ｒ１が、Ｈ、ポリエチレングリコールに由来するポリマー、非環式置換または非置換脂肪族基、置換または非置換アリシクリル、置換または非置換ヘテロシクリル、置換または非置換ヘテロアリールアルキル、置換または非置換アリール、置換または非置換アラルキルおよびＲ５−ＣＯ−（式中、Ｒ５は、Ｈ、非環式置換または非置換脂肪族基、置換または非置換アリシクリル、置換または非置換アリール、置換または非置換アラルキル、置換または非置換ヘテロシクリルおよび置換または非置換ヘテロアリールアルキルにより形成される基から選択される）により形成される基から選択され；
Ｒ２が、−ＮＲ３Ｒ４、−ＯＲ３および−ＳＲ３（式中、Ｒ３およびＲ４は独立して、Ｈ、ポリエチレングリコールに由来するポリマー、非環式置換または非置換脂肪族基、置換または非置換アリシクリル、置換または非置換ヘテロシクリル、置換または非置換ヘテロアリールアルキル、置換または非置換アリール、および置換または非置換アラルキルにより形成される基から選択される）により形成される基から選択され；
Ｒ１およびＲ２が、α−アミノ酸ではない
ことを特徴とする化合物、それらの立体異性体、これらの混合物、それらの化粧品的にもしくは薬学的に許容される塩および／またはその機能的に等価な変異体の使用。
（項目１９）
皮膚、毛髪および／または粘膜の化粧的であり治療的ではない処置および／またはケアが、老化および／もしくは光老化の処置および／もしくは予防、皺および／もしくは表情皺の処置および／もしくは予防、発汗の処置および／もしくは予防、胼胝、疣贅により形成される群から選択される皮膚障害の処置および／もしくはケア、発毛を刺激する処置、ならびに／または抜け毛の予防である、項目１８に記載の使用。
（項目２０）
ニューロンの開口分泌の阻害におけるその使用のための、
一般式（Ｉ）
Ｒ１−Ｗｎ−Ｘｍ−ＡＡ１−ＡＡ２−ＡＡ３−ＡＡ４−ＡＡ５−ＡＡ６−Ｙｐ−Ｚｑ−Ｒ２（Ｉ）
の化合物であって、
ＡＡ１が、−Ａｒｇ−、−Ｌｙｓ−、−Ｇｌｎ−、−Ａｓｎ−、−Ｇｌｕ−および−Ａｓｐ−により形成される基から選択され；
ＡＡ２が、−Ｈｉｓ−、−Ｌｙｓ−および−Ａｓｐ−により形成される基から選択され；ＡＡ３が、−Ｌｅｕ−、−Ｉｌｅ−、−Ｍｅｔ−、−ＭｅｔＯ−、−ＭｅｔＯ２−および−Ｐｈｅ−により形成される基から選択され；
ＡＡ４が、−Ａｌａ−および−Ａｓｐ−により形成される基から選択され；
ＡＡ５が、−Ａｒｇ−、−Ｈｉｓ−、−Ｌｙｓ−、−Ｇｌｎ−、−Ａｓｎ−、−Ｇｌｕ−および−Ａｓｐ−により形成される基から選択され；
ＡＡ６が、−Ｍｅｔ−、−ＭｅｔＯ−、−ＭｅｔＯ２−、−Ｔｙｒ−および−Ｔｒｐ−により形成される基から選択され；
Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚが、アミノ酸であり、独立して、それら自身の間から選択され；
ｎ、ｍ、ｐおよびｑが独立して、それら自身の間から選択され、０または１の値を有し；ｎ＋ｍ＋ｐ＋ｑが、２以下であり；
Ｒ１が、Ｈ、ポリエチレングリコールに由来するポリマー、非環式置換または非置換脂肪族基、置換または非置換アリシクリル、置換または非置換ヘテロシクリル、置換または非置換ヘテロアリールアルキル、置換または非置換アリール、置換または非置換アラルキルおよびＲ５−ＣＯ−（式中、Ｒ５は、Ｈ、非環式置換または非置換脂肪族基、置換または非置換アリシクリル、置換または非置換アリール、置換または非置換アラルキル、置換または非置換ヘテロシクリルおよび置換または非置換ヘテロアリールアルキルにより形成される基から選択される）により形成される基から選択され；
Ｒ２が、−ＮＲ３Ｒ４、−ＯＲ３および−ＳＲ３（式中、Ｒ３およびＲ４は独立して、Ｈ、ポリエチレングリコールに由来するポリマー、非環式置換または非置換脂肪族基、置換または非置換アリシクリル、置換または非置換ヘテロシクリル、置換または非置換ヘテロアリールアルキル、置換または非置換アリール、および置換または非置換アラルキルにより形成される基から選択される）により形成される基から選択され；
Ｒ１およびＲ２が、α−アミノ酸ではないことを特徴とする化合物、それらの立体異性体、これらの混合物、それらの化粧品的にもしくは薬学的に許容される塩および／またはその機能的に等価な変異体。