【手続補正書】
【提出日】平成28年10月5日(2016.10.5)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
眼の繊維症または眼の血管新生の処置方法で使用される医薬組成物であって、
医薬組成物は、薬学的に適切な担体または希釈剤を含み、医薬組成物の量は、眼の繊維症または眼の血管新生を阻害するのに十分なガレクチンタンパク質またはその一部の活性を阻害または調節するのに有効である、医薬組成物。
【請求項２】
医薬組成物は、
薬物、ポリマー、タンパク質、ペプチド、炭水化物、低分子量化合物、オリゴヌクレオチド、ポリヌクレオチド、およびＤＮＡまたはＲＮＡなどの遺伝物質の少なくとも１つから選択され、例えば、薬物は誘導体化または機能化されたβガラクトシドであり、ガレクチンタンパク質は、ガレクチン−１、ガレクチン−３、ガレクチン−７、およびガレクチン−８の群から選択され、
医薬組成物は、眼の血管新生に関連した疾患または疾病を処置または予防するための方法で有効であり、例えば、前記疾患または疾病は過度の血管新生に関連付けられ、前記疾患または疾病は、瘢痕に関連付けられる手術、例えば、緑内障ろ過手術、血管新生緑内障、角膜外傷、結膜炎後瘢痕、翼状片、加齢黄斑変性（ＡＭＤ）、例えば、湿潤型ＡＭＤまたは乾燥型ＡＭＤ、乾燥型ＡＭＤから湿潤型ＡＭＤへの変換、増殖性糖尿病性網膜症、糖尿病性黄斑浮腫、および角膜血管新生（トラコーマ）の群から選択され、
医薬組成物は、抗血管新生、抗腫瘍、抗ウイルス、抗菌性、抗ミコバクテリア、抗菌、抗増殖、および、抗アポトーシスからなる群から選択される少なくとも１つの薬剤をさらに含む、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項３】
以下の一般式を有し、
【化１】
2016501849.tif 000001
ピラノース環の構造はＤ−ガラクトであり、
Ｘは、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、ＣＨ２、およびＮＲ４からなる群から選択されるか、または、単結合であり、
Ｙは、ＮＨ、ＣＨ２、およびＮＲ４からなる群から選択されるか、または、単結合であり、
Ｒ１は、糖類、水素、アルキル基、アルケニル基、アリール基、ヘテロアリール基、および複素環からなる群から選択され、
Ｒ２は、ＣＯ、ＳＯ２、ＳＯ、ＰＯ、およびＰＯ２からなる群から選択され、
Ｒ３は、以下からなる群：少なくとも４つの炭素原子のアルキル基、少なくとも４つの炭素原子のアルケニル基、カルボキシ基で置換された少なくとも４つの炭素原子のアルキル基またはアルケニル基、カルボキシ基とアミノ基の両方で置換された少なくとも４つの炭素原子のアルキル基、およびハロゲンで置換された少なくとも４つの炭素原子のアルキル基、フェニル基、カルボキシ基で置換されたフェニル基、少なくとも１つのハロゲンで置換されたフェニル基、アルコキシ基で置換されたフェニル基、少なくとも１つのハロゲンと少なくとも１つのカルボキシ基で置換されたフェニル基、少なくとも１つのハロゲンと少なくとも１つのアルコキシ基で置換されたフェニル基、ニトロ基で置換されたフェニル基、スルホ基で置換されたフェニル基、アミン基で置換されたフェニル基、ヒドロキシ基で置換されたフェニル基、カルボニル基で置換されたフェニル基、および、置換されたカルボニル基で置換されたフェニル基、ならびにフェニルアミノ基から選択され、
Ｒ４は、水素、アルキル基、アルケニル基、アリール基、ヘテロアリール基、および、複素環からなる群から選択される、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項４】
医薬組成物は、メチル２−アセトアミド−２−デオキシ−４−Ｏ−（３−［３−カルボキシプロパンアミド］−３−デオキシ−β−Ｄ−ガラクトピラノシル）−β−Ｄ−グルコピラノシド；メチル２−アセトアミド−２−デオキシ−４−Ｏ−（３−［（｛Ｚ｝−３−カルボキシプロペンアミド］−３−デオキシ−β−Ｄ−ガラクトピラノシル）−β−Ｄ−グルコピラノシド）；メチル２−アセトアミド−２−デオキシ−４−Ｏ−（３−ベンズアミド−３−デオキシ−β−Ｄ−ガラクトピラノシル）−（β−Ｄ−グルコピラノシド）；メチル２−アセトアミド−２−デオキシ−４−Ｏ−（３−［２−カルボキシ−ベンズアミド］−３−デオキシ−β−Ｄ−ガラクトピラノシル）−β−Ｄ−グルコピラノシド；メチル２−アセトアミド−２−デオキシ−４−Ｏ−（３−［４−メトキシ−２，３，５，６−テトラフルオロベンズ−アミド］−３−デオキシ−β−Ｄ−ガラクトピラノシル）−β−Ｄ−グルコピラノシド）；メチル２−アセトアミド−２−デオキシ−４−Ｏ−（３−［２−カルボキシ−３，４，５，６−テトラフルオロベンズアミド］−３−デオキシ−β−Ｄ−ガラクトピラノシル）−β−Ｄ−グルコピラノシド；メチル２−アセトアミド−２−デオキシ−４−Ｏ−（３−メタンスルホンアミド−３−デオキシ−β−Ｄ−ガラクトピラノシル）−β−Ｄ−グルコピラノシド；メチル２−アセトアミド−２−デオキシ−４−Ｏ−（３−［−４−ニトロベンゼンスルホンアミド］−３−デオキシ−β−Ｄ−ガラクトピラノシル）−β−Ｄ−グルコピラノシド、メチル２−アセトアミド−２−デオキシ−４−Ｏ−（３−フェニルアミノカルボニルアミノ−３−デオキシ−β−Ｄ−ガラクトピラノシル）−β−Ｄ−グルコピラノシド；メチル２−アセトアミド−２−デオキシ−４−Ｏ−（３−アミノアセトアミド−３−デオキシ−β−Ｄ−ガラクトピラノシル）−β−Ｄ−グルコピラノシド；メチル２−アセトアミド−２−デオキシ−４−Ｏ−（−３−［｛２Ｓ｝−２−アミノ−３−カルボキシ−プロパンアミド］−３−デオキシ−β−Ｄ−ガラクトピラノシル）−β−Ｄ−グルコピラノシドである、請求項１乃至３のいずれか１つに記載の医薬組成物。
【請求項５】
以下の一般式を有し、
【化２】
2016501849.tif 000002
ピラノース環の１つの構造はβ−Ｄ−ガラクトであり、
Ｘは、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＨ、ＣＨ２、およびＮＲ５からなる群から選択され、
Ｙは、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、ＣＨ２、およびＮＲ５からなる群から選択されるか、または、単結合であり、
Ｚは、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、ＣＨ２、およびＮＲ５からなる群から選択されるか、または、単結合であり、
Ｒ１とＲ３は、ＣＯ、ＳＯ２、ＳＯ、ＰＯ２、ＰＯ、およびＣＨ２からなる群から独立して選択されるか、または、単結合であり、
Ｒ２とＲ４は、以下からなる群：少なくとも４つの炭素のアルキル基、少なくとも４つの炭素のアルケニル基、カルボキシ基で置換された少なくとも４つの炭素のアルキル基、カルボキシ基で置換された少なくとも４つの炭素のアルケニル基、アミノ基で置換された少なくとも４つの炭素のアルキル基、アミノ基で置換された少なくとも４つの炭素のアルケニル基、アミノ基とカルボキシ基の両方で置換された少なくとも４つの炭素のアルキル基、アミノ基とカルボキシ基の両方で置換された少なくとも４つの炭素のアルケニル基、および、１つ以上のハロゲンで置換されたアルキル基；少なくとも１つのカルボキシ基で置換されたフェニル基、少なくとも１つのハロゲンで置換されたフェニル基、少なくとも１つのアルコキシ基で置換されたフェニル基、少なくとも１つのニトロ基で置換されたフェニル基、少なくとも１つのスルホ基で置換されたフェニル基、少なくとも１つのアミノ基で置換されたフェニル基、少なくとも１つのアルキルアミノ基で置換されたフェニル基、少なくとも１つのアリールアミノ基で置換されたフェニル基、少なくとも１つのジアルキルアミノ基で置換されたフェニル基、少なくとも１つのヒドロキシ基で置換されたフェニル基、少なくとも１つのカルボニル基で置換されたフェニル基、および、少なくとも１つの置換されたカルボニル基で置換されたフェニル基；または、ナフチル基、少なくとも１つのカルボキシ基で置換されたナフチル基、少なくとも１つのハロゲンで置換されたナフチル基、少なくとも１つのアルコキシ基で置換されたナフチル基、少なくとも１つのニトロ基で置換されたナフチル基、少なくとも１つのスルホ基で置換されたナフチル基、少なくとも１つのアミノ基で置換されたナフチル基、少なくとも１つのアルキルアミノ基で置換されたナフチル基、少なくとも１つのアリールアミノ基で置換されたナフチル基、少なくとも１つのジアルキルアミノ基で置換されたナフチル基、少なくとも１つのヒドロキシ基で置換されたナフチル基、少なくとも１つのカルボニル基で置換されたナフチル基、および、少なくとも１つの置換されたカルボニル基で置換されたナフチル基；ヘテロアリール基、少なくとも１つのカルボキシ基で置換されたヘテロアリール基、少なくとも１つのハロゲンで置換されたヘテロアリール基、少なくとも１つのアルコキシ基で置換されたヘテロアリール基、少なくとも１つのニトロ基で置換されたヘテロアリール基、少なくとも１つのスルホ基で置換されたヘテロアリール基、少なくとも１つのアミノ基で置換されたヘテロアリール基、少なくとも１つのアルキルアミノ基で置換されたヘテロアリール基、少なくとも１つのジアルキルアミノ基で置換されたヘテロアリール基、少なくとも１つのアリールアミノ基で置換されたヘテロアリール基、少なくとも１つのヒドロキシ基で置換されたヘテロアリール基、少なくとも１つのカルボニル基で置換されたヘテロアリール基、および、少なくとも１つの置換されたカルボニル基で置換されたヘテロアリール基から独立して選択され、Ｒ６とＲ８は、水素、アシル基、アルキル基、ベンジル基、および、糖類からなる群から独立して選択され、Ｒ７は、水素、アシル基、アルキル基、およびベンジル基からなる群から選択され、Ｒ９は水素、メチル基、ヒドロキシメチル基、アシルオキシメチル基、アルコキシメチル基、および、ベンジルオキシメチル基からなる群から選択される、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項６】
医薬組成物は、ｂｉｓ−（３−デオキシ−３−ベンズアミド−β−Ｄ−ガラクトピラノシル）スルファン（１７）、ｂｉｓ−（３−デオキシ−３−（３−メトキシベンズアミド）−β−Ｄ−ガラクトピラノシル）スルファン；ｂｉｓ−（３−デオキシ−（３，５−ジメトキシベンズアミド）−β−Ｄ−ガラクトピラノシル）スルファン；ｂｉｓ−（３−デオキシ−３−（４−ニトロベンズアミド）−β−Ｄ−ガラクトピラノシル）スルファン；ｂｉｓ（３−デオキシ−３−（２−ナフトアミド）−β−Ｄ−ガラクトピラノシル）スルファン；ｂｉｓ−（３−デオキシ−３−（４−メトキシベンズアミド）−β−Ｄ−ガラクトピラノシル）スルファン；ｂｉｓ−（３−デオキシ−３−（３−ニトロベンズアミド）−β−Ｄ−ガラクトピラノシル）スルファン；ｂｉｓ−（３−デオキシ−３−［４−（ジメチルアミノ）−ベンズアミド］−β−Ｄ−ガラクトピラノシル）スルファン；ｂｉｓ−（３−デオキシ−３−（４−メチルベンズアミド）−β−Ｄ−ガラクトピラノシル）スルファン；ｂｉｓ−（３−デオキシ−３−（４−クロロベンズアミド）−β−Ｄ−ガラクトピラノシル）スルファン；ｂｉｓ−（３−デオキシ−３−（４−ｔｅｒｔ−ブチルベンズアミド）−β−Ｄ−ガラクトピラノシル）スルファン；ｂｉｓ−（３−デオキシ−３−（４−アセチルベンズアミド）−β−Ｄ−ガラクトピラノシル）スルファン；ｂｉｓ−（３−デオキシ−３−［２−（３−カルボキシ）−ナフトアミド］−β−Ｄ−ガラクトピラノシル）スルファン；ｂｉｓ−［３−デオキシ−３−（３，４−メチレンジオキシ）ベンズアミド］−β−Ｄ−ガラクトピラノシル）スルファン、ｂｉｓ−（３−デオキシ−３−（４−メトキシカルボニルベンズアミド）−β−Ｄ−ガラクトピラノシル）スルファン；ｂｉｓ−（３−デオキシ−３−（３−カルボキシベンズアミド）−β−Ｄ−ガラクトピラノシル）スルファン；ｂｉｓ−（３−デオキシ−３−（３−ベンジルオキシ−５−ヒドロキシ−ベンズアミド）−β−Ｄ−ガラクトピラノシル）スルファン；ｂｉｓ−（３−デオキシ−３−（３，５−ジベンジルオキシベンズアミド）−β−Ｄ−ガラクトピラノシル）スルファン；ｂｉｓ−（３−デオキシ−３−（３−ベンジルオキシ−５−メトキシ−ベンズアミド）−β−Ｄ−ガラクトピラノシル）スルファン；ｂｉｓ−（３−デオキシ−３−（３−ベンジルオキシ−５−ノニロキシ−ベンズアミド）−β−Ｄ−ガラクトピラノシル）スルファン；ｂｉｓ−（３−デオキシ−３−（３−ヒドロキシ−５−メトキシ−ベンズアミド）−β−Ｄ−ガラクトピラノシル）−スルファン；ｂｉｓ−（３−デオキシ−３−（３−ヒドロキシ−５−ノニロキシ−ベンズアミド）−β−Ｄ−ガラクトピラノシル）スルファン、ｂｉｓ−（３−デオキシ−３−［３−ベンジルオキシ−５−（４−フルオロ−ベンジルオキシ）−ベンズアミド］−β−Ｄ−ガラクトピラノシル）スルファン；ｂｉｓ−（３−デオキシ−３−［３−メトキシ−５−（４−メチル−ベンジルオキシ）−ベンズアミド］−β−Ｄ−ガラクトピラノシル）スルファン；または、ｂｉｓ−（３−デオキシ−３−（３−アリルオキシ−５−ベンジルオキシ−ベンズアミド）−β−Ｄ−ガラクトピラノシル）スルファンである、請���項５に記載の医薬組成物。
【請求項７】
医薬組成物は、３−トリアゾリル−ガラクトシドを含み、例えば、医薬組成物は、以下に示される一般式を含み、
【化３】
2016501849.tif 000003
ピラノース環の構造はＤ−ガラクトであり、
Ｘは、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、ＣＨ２、およびＮＲ４からなる群から選択されるか、または、単結合であり、
Ｙは、ＣＨ２、ＣＯ、ＳＯ２、ＳＯ、ＰＯ２、およびＰＯ、フェニル、からなる群から選択されるか、または、単結合であり、
Ｒ１は、糖類、置換された糖類、Ｄガラクトース、置換されたＤガラクトース、Ｃ３−［１，２，３］−トリアゾル−１−イル−置換されたＤガラクトース、水素、アルキル基、アルケニル基、アリール基、ヘテロアリール基、および、複素環、ならびに、これらの誘導体、および、アミノ基、置換されたアミノ基、イミノ基、または、置換されたイミノ基からなる群から選択され、および、
Ｒ２は、水素、アミノ基、置換されたアミノ基、アルキル基、置換されたアルキル基、アルケニル基、置換されたアルケニル基、アルキニル基、置換されたアルキニル基、アルコキシ基、置換されたアルコキシ基、アルキルアミノ基、置換されたアルキルアミノ基、アリールアミノ基、置換されたアリールアミノ基、アリールオキシ基、置換されたアリールオキシ基、アリール基、置換されたアリール基、ヘテロアリール基、置換されたヘテロアリール基、および、複素環、置換された複素環からなる群から選択される、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項８】
糖類は、グルコース、マンノース、ガラクトース、Ｎ−アセチルグルコサミン、Ｎ−アセチルガラクトサミン、フコース、フルクトース、キシロース、シアル酸、グルクロン酸、イズロン酸、ガラクツロン酸、二糖類、または、上記の糖類の少なくとも２つを含むオリゴ糖、および、これらの誘導体からなる群から選択され、ＸはＯまたはＳであり、ＹはＣＯ、ＳＯ２、または単結合であり、Ｒ１はガラクトース、グルコース、またはＮ−アセチルグルコサミンであるか、Ｒ１は置換されたガラクトースであるか、Ｒ１は、置換されたガラクトース、置換されたグルコース、または、置換されたＮ−アセチルグルコサミンのいずれかであるか、Ｒ１はＣ３−［１，２，３］−トリアゾル−１−イル−置換されたガラクトースであり、Ｒ２はアミンまたはアリール基であるか、Ｒ２は置換されたフェニル基であり、置換基は、ハロゲン、アルコキシ、アルキル、ニトロ、スルホ、アミノ、ヒドロキシ、または、カルボニルの基からなる群から選択された１つ以上である、請求項７に記載の医薬組成物。
【請求項９】
医薬組成物は、メチル３−デオキシ−３−（１Ｈ−［１，２，３］−トリアゾル−１−イル）−１−チオ−β−Ｄ−ガラクトピラノシド；メチル３−デオキシ−３−（４−プロピル−１Ｈ−［１，２，３］−トリアゾル−１−イル）−１−チオ−β−Ｄ−ガラクトピラノシド；メチル３−（４−メトキシカルボニル−１Ｈ−［１，２，３］−トリアゾル−１−イル）−３−デオキシ−１−チオ−β−Ｄ−ガラクトピラノシド；メチル３−デオキシ−３−（４−（１−ヒドロキシ−１−シクロヘキシル）−１Ｈ−［１，２，３］−トリアゾル−１−イル）−１−チオ−β−Ｄ−ガラクトピラノシド；メチル３−デオキシ−３−（４−フェニル−１Ｈ−［１，２，３］−トリアゾル−１−イル）−１−チオ−β−Ｄ−ガラクトピラノシド；メチル３−デオキシ−３−（４−ｐ−トリルスルホニル−１Ｈ−［１，２，３］−トリアゾル−１−イル）−１−チオ−β−Ｄ−ガラクトピラノシド；メチル３−（４−メチルアミノカルボニル−１Ｈ−［１，２，３］−トリアゾル−１−イル）−３−デオキシ−１−チオ−β−Ｄ−ガラクトピラノシド；メチル３−（４−ブチルアミノカルボニル−１Ｈ−［１，２，３］−トリアゾル−１−イル）−３−デオキシ−１−チオ−β−Ｄ−ガラクトピラノシド；メチル３−（４−ベンジルアミノカルボニル−１Ｈ−［１，２，３］−トリアゾル−１−イル）−３−デオキシ−１−チオ−β−Ｄ−ガラクトピラノシド；メチル３−｛４−（３−ヒドロキシプロプ−１−イルアミノカルボニル）−１Ｈ−［１，２，３］−トリアゾル−１−イル｝−３−デオキシ−１−チオ−β−Ｄ−ガラクトピラノシド；メチル３−｛４−［２−（Ｎ−モルホリノ）−エチルアミノカルボニル］−１Ｈ−［１，２，３］−トリアゾル−１−イル｝−３−デオキシ−１−チオ−β−Ｄ−ガラクトピラノシド；メチル３−（４−メチルアミノカルボニル−１Ｈ−［１，２，３］−トリアゾル−１−イル）−３−デオキシ−β−Ｄ−ガラクトピラノシル−（１→４）−２−アセトアミド−２−デオキシ−β−Ｄ−グルコピラノシド、ｂｉｓ−（３−デオキシ−３−（４−（メチルアミノカルボニル）−１Ｈ−［１，２，３］−トリアゾル−１−イル）−β−Ｄ−ガラクトピラノシル）スルファン、メチル３−デオキシ−３−｛４−（２−フルオロフェニル）−１Ｈ−［１，２，３］）−トリアゾル−１−イル｝−１−チオ−β−Ｄ−ガラクトピラノシド；メチル３−デオキシ−３−｛４−（２−メトキシフェニル）−１Ｈ−［１，２，３］−トリアゾル−１−イル｝−１−チオ−β−Ｄ−ガラクトピラノシド；メチル３−デオキシ−３−｛４−（３−メトキシフェニル）−１Ｈ−［１，２，３］−トリアゾル−１−イル｝−１−チオ−β−Ｄ−ガラクトピラノシド；メチル３−デオキシ−３−｛４−（４−メトキシフェニル）−Ｈ−［１，２，３］−トリアゾル−１−イル｝−１−チオ−β−Ｄ−ガラクトピラノシド；メチル３−デオキシ−３−｛４−（３，５−ジメトキシフェニル）−１Ｈ−［１，２，３］−トリアゾル−１−イル｝−１−チオ−β−Ｄ−ガラクトピラノシド；メチル３−デオキシ−３−｛４−（１−ナフチル）−１Ｈ−［１，２，３］−トリアゾル−１−イル｝−１−チオ−β−Ｄ−ガラクトピラノシド；メチル３−デオ��シ−３−｛４−（２−ナフチル）−１Ｈ−［１，２，３］−トリアゾル−１−イル｝−１−チオ−β−Ｄ−ガラクトピラノシド；メチル３−デオキシ−３−｛４−（２−ピリジル）−１Ｈ−［１，２，３］−トリアゾル−１−イル｝−１−チオ−β−Ｄ−ガラクトピラノシド；メチル３−デオキシ−３−｛４−（３−ピリジル）−１Ｈ−［１，２，３］−トリアゾル−１−イル｝−１−チオ−β−Ｄ−ガラクトピラノシド；メチル３−デオキシ−３−｛４−（４−ピリジル）−１Ｈ−［１，２，３］−トリアゾル−１−イル｝−１−チオ−β−Ｄ−ガラクトピラノシド；Ｏ−｛３−デオキシ−３−［４−フェニル−［１Ｈ−［１，２，３］−トリアゾル−１−イル］−β−Ｄ−ガラクトピラノシル｝−３−インドール−カルバルドキシム；Ｏ−｛３−デオキシ−３−［４−（メチルアミノカルボニル）−１Ｈ−［１，２，３］−トリアゾル−１−イル］−β−Ｄ−ガラクトピラノシル｝−３−インドール−カルバルドキシム；Ｏ−｛３−デオキシ−３−［４−フェニル−［１Ｈ−［１，２，３］−トリアゾル−１−イル］−β−Ｄ−ガラクトピラノシル｝−（２−ヒドロキシ−５−ニトロ−フェニル）−カルバルドキシム；Ｏ−｛３−デオキシ−３−［４−（メチルアミノカルボニル）−１Ｈ−［１，２，３］−トリアゾル−１−イル］−β−Ｄ−ガラクトピラノシル｝−（２−ヒドロキシ−５−ニトロ−フェニル）−カルバルドキシム；Ｏ−｛３−デオキシ−３−［４−フェニル−［１Ｈ−［１，２，３］−トリアゾル−１−イル］−β−Ｄ−ガラクトピラノシル｝−（２，５−ジヒドロキシフェニル）−カルバルドキシム；Ｏ−｛３−デオキシ−３−［４−（メチルアミノカルボニル）−１Ｈ−［１，２，３］−トリアゾル−１−イル］−β−Ｄ−ガラクトピラノシル｝−（２，５−ジヒドロキシフェニル）−カルバルドキシム；Ｏ−｛３−デオキシ−３−［４−フェニル−［１Ｈ−［１，２，３］−トリアゾル−１−イル］−β−Ｄ−ガラクトピラノシル｝−１−ナフチル−カルバルドキシム；または、Ｏ−｛３−デオキシ−３−［４−（メチルアミノカルボニル）−１Ｈ−［１，２，３］−トリアゾル−１−イル］−β−Ｄ−ガラクトピラノシル｝−１−ナフチル−カルバルドキシム、である、請求項７に記載の医薬組成物。
【請求項１０】
医薬組成物は以下に示される一般式を含み、
【化４】
2016501849.tif 000004
ピラノース環の構造はＤ−ガラクトであり、
Ｘは、Ｏ、Ｓ、およびＳＯからなる群から選択され、
ＹとＺは、独立して、ＣＯＮＨまたは１Ｈ−１，２，３−トリアゾール環から選択され、Ｒ１とＲ２は、独立して、少なくとも４つの炭素のアルキル基、少なくとも４つの炭素のアルケニル基、少なくとも４つの炭素のアルキニル基；カルバモイル基、アルキル基で置換されたカルバモイル基、アルケニル基で置換されたカルバモイル基、アルキニル基で置換されたカルバモイル基、アリール基で置換されたカルバモイル基、置換されたアルキル基で置換されたカルバモイル基、および、置換されたアリール基で置換されたカルバモイル基；少なくとも１つのカルボキシ基で置換されたフェニル基、少なくとも１つのハロゲンで置換されたフェニル基、少なくとも１つのアルキル基で置換されたフェニル基、少なくとも１つのアルコキシ基で置換されたフェニル基、少なくとも１つのトリフルオロメチル基で置換されたフェニル基；少なくとも１つのトリフルオロメトキシ基で置換されたフェニル基、少なくとも１つのスルホ基で置換されたフェニル基、少なくとも１つのヒドロキシ基で置換されたフェニル基、少なくとも１つのカルボニル基で置換されたフェニル基、および、少なくとも１つの置換されたカルボニル基で置換されたフェニル基；ナフチル基、少なくとも１つのカルボキシ基で置換されたナフチル基、少なくとも１つのハロゲンで置換されたナフチル基、少なくとも１つのアルキル基で置換されたナフチル基、少なくとも１つのアルコキシ基で置換されたナフチル基、少なくとも１つのスルホ基で置換されたナフチル基、少なくとも１つのヒドロキシ基で置換されたナフチル基、少なくとも１つのカルボニル基で置換されたナフチル基、および、少なくとも１つの置換されたカルボニル基で置換されたナフチル基；ヘテロアリール基、少なくとも１つのカルボキシ基で置換されたヘテロアリール基、少なくとも１つのハロゲンで置換されたヘテロアリール基、少なくとも１つのアルコキシ基で置換されたヘテロアリール基、少なくとも１つのスルホ基で置換されたヘテロアリール基、少なくとも１つのアリールアミノ基で置換されたヘテロアリール基、少なくとも１つのヒドロキシ基で置換されたヘテロアリール基、少なくとも１つのハロゲンで置換されたヘテロアリール基、少なくとも１つのカルボニル基で置換されたヘテロアリール基、および、少なくとも１つの置換されたカルボニル基で置換されたヘテロアリール基；ならびに、チエニル基、少なくとも１つのカルボキシ基で置換されたチエニル基、少なくとも１つのハロゲンで置換されたチエニル基、少なくとも１つのアルコキシ基で置換されたチエニル基、少なくとも１つのスルホ基で置換されたチエニル基、少なくとも１つのアリールアミノ基で置換されたチエニル基、少なくとも１つのヒドロキシ基で置換されたチエニル基、少なくとも１つのハロゲンで置換されたチエニル基、少なくとも１つのカルボニル基で置換されたチエニル基、および、少なくとも１つの置換されたカルボニル基で置換されたチエニル基、からなる群から選択される、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項１１】
医薬組成物は以下の少なくとも１つであり、
ＸはＯまたはＳであり、
ＹはＣＯＮＨであり、随意に、ＣＯＮＨ基はＮ原子によってピラノース環に結合され、
Ｙは１Ｈ−１，２，３−トリアゾール環であり、随意に、１Ｈ−１，２，３−トリアゾール環はＮ１原子によってピラノース環に結合され、
ＺはＣＯＮＨであり、随意に、ＣＯＮＨ基はＮ原子によってシクロヘキサンに結合され、
Ｒ１は１Ｈ−１，２，３−トリアゾール環のＣ４原子に結合され、
Ｒ１は、アルキル化したカルバモイル基、フッ素化したフェニル基、または、チエニル基であり、
Ｒ２は１Ｈ−１，２，３−トリアゾール環のＣ４原子に結合され、
Ｒ２は、アルキル化したカルバモイル基、フッ素化したフェニル基、または、チエニル基であり、
Ｒ１とＲ２は、カルバモイル基、アルキル化したカルバモイル基、アルケニル化したカルバモイル基、アリール化したカルバモイル基、フェニル基、置換されたフェニル基、ハロゲン化したフェニル基、フッ素化したフェニル基、塩素化したフェニル基、臭素化したフェニル基、アルキル化したフェニル基、アルケニル化したフェニル基、トリフルオロメチル化したフェニル基、メトキシ化したフェニル基、トリフルオロメトキシ化したフェニル基、ナフチル基、置換されたナフチル基、ヘテロアリール基、置換されたヘテロアリール基、チエニル基、および、置換されたチエニル基からなる群から独立して選択される、請求項１０に記載の医薬組成物。
【請求項１２】
医薬組成物は、（（１Ｒ，２Ｒ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−（４−（Ｎ−（１−プロピル）−カルバモイル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−１−イル）シクロヘキシル）−３−デオキシ−（３−（４−（Ｎ−（１−プロピル）−カルバモイル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−１−イル））−β−Ｄ−ガラクトピラノシド；（（１Ｒ，２Ｒ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−（４−（２−フルオロフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−１−イル）−シクロヘキシル）−３−デオキシ−３−（４−（２−フルオロフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−１−イル）−１−チオ−β−Ｄ−ガラクトピラノシド；（（１Ｒ，２Ｒ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−（４−（３−フルオロフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−１−イル）−シクロヘキシル）−３−デオキシ−３−（４−（３−フルオロフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−１−イル）−１−チオ−β−Ｄ−ガラクトピラノシド；（（１Ｒ，２Ｒ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−（４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−１−イル）−シクロヘキシル）−３−デオキシ−３−（４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−１−イル）−１−チオ−β−Ｄ−ガラクトピラノシド；（１Ｒ，２Ｒ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−（４−（３−チエニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−１−イル）−シクロヘキシル）−３−デオキシ−３−（４−（３−チエニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−１−イル）−１−チオ−β−Ｄ−ガラクトピラノシド；（１Ｒ，２Ｒ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−（４−（Ｎ−（１−プロピル）−カルバモイル）１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−１−イル）−シクロヘキシル）−３−デオキシ−３−（４−（Ｎ−（１−プロピル）−カルバモイル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−１−イル）−１−チオ−β−Ｄ−ガラクトピラノシド、および、（１Ｒ，２Ｒ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−（４−クロロベンズアミド）−シクロヘキシル）３−デオキシ−３−（４−クロロベンズアミド）−１−チオ−β−Ｄ−ガラクトピラノシド、からなる群から選択される、請求項１１に記載の医薬組成物。
【請求項１３】
医薬組成物はチオジガラクトシドを含み、例えば、医薬組成物は一般式（１３）を含み、
【化５】
2016501849.tif 000005
ピラノース環の少なくとも１つの構造はＤガラクトであり、Ｘは単結合であり、Ｒは、メチル、エチル、イソプロピル、ｔｅｒｔ−ブチル、フルオロ、クロロ、ブロモ、およびトリフルオロメチルからなる群から選択された１つ以上の置換基によって、任意の位置で置換されたフェニル基であり、あるいは、Ｒはチエニル基である、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項１４】
被験体における、または、被験体からの細胞における、眼の血管新生または眼の繊維症を処置または予防するためのキットであって、
キットは、
ガレクチンタンパク質またはその一部を阻害する医薬組成物であって、ガレクチンタンパク質に結合してＶＥＧＦ／ＶＥＧＦ受容体−２経路またはＴＧＦ−β経路を調節するか、あるいは、ガレクチンタンパク質の活性を調節する、医薬組成物、
使用説明書、および、
容器を含み、
医薬組成物は、請求項１乃至１３のいずれかに記載されている、キット。
【請求項１５】
Ｂｉｓ−｛３−０−［（５，６−ジフルオロ−２／−／−ｌ−ベンゾピラン−２−オン−３−イル）−メチル］−β−Ｄ−ガラクトピラノシル｝スルファン、または、以下の構造を有する化合物の１つ以上を含み、
【化６】
2016501849.tif 000006
医薬組成物は血管新生を阻害する、請求項１に記載の医薬組成物。