【手続補正書】
【提出日】平成27年11月9日(2015.11.9)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記式の化合物または薬学的に許容されるその塩：
2015529228.tif 000001
式中、
Ｙが共有結合、−ＣＨ２−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｏ−または−ＮＨ−であり；
Ｒ１およびＲ２がそれぞれ独立して−Ｈ、−ＯＨ、メチルであるか、または以下に定義の通りであり；
Ｒ３が
水素、ヒドロキシ、ハロ、アミノ、−ＮＨＯＨもしくはメルカプト；
アルキル（Ｃ≦８）、アルケニル（Ｃ≦８）、アルキニル（Ｃ≦８）、アリール（Ｃ≦８）、アラルキル（Ｃ≦８）、ヘテロアリール（Ｃ≦８）、ヘテロシクロアルキル（Ｃ≦８）、アシル（Ｃ≦８）、アルコキシ（Ｃ≦８）、アルケニルオキシ（Ｃ≦８）、アリールオキシ（Ｃ≦８）、アラルコキシ（Ｃ≦８）、ヘテロアリールオキシ（Ｃ≦８）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、ヘテロシクロアルコキシ（Ｃ≦８）、アルキルアミノ（Ｃ≦８）、ジアルキルアミノ（Ｃ≦８）、アルケニルアミノ（Ｃ≦８）、アルコキシアミノ（Ｃ≦８）、アリールアミノ（Ｃ≦８）、アラルキルアミノ（Ｃ≦８）、ヘテロアリールアミノ（Ｃ≦８）、ヘテロシクロアルキルアミノ（Ｃ≦８）、アルキルスルホニルアミノ（Ｃ≦８）、アミド（Ｃ≦８）、−ＮＨ−アミド（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであり；
Ｒ３およびＲ１が一緒になって−Ｏ−、−ＮＲａ−、またはＹと炭素原子１３との間の共有結合となり、ここでＲａは水素またはアルキル（Ｃ≦４）であり；あるいは
Ｒ３およびＲ２が一緒になって−Ｏ−、−ＮＲａ−、またはＹと炭素原子１４との間の共有結合となり、ここでＲａは水素またはアルキル（Ｃ≦４）である。
【請求項２】
下記式または薬学的に許容されるその塩としてさらに定義される、請求項１に記載の化合物：
2015529228.tif 000002
式中、
Ｙが−ＣＨ２−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｏ−または−ＮＨ−であり；
Ｒ１およびＲ２がそれぞれ独立して−Ｈ、−ＯＨ、メチルであるか、または以下に定義の通りであり；
Ｒ３が
水素、ヒドロキシ、ハロ、アミノ、−ＮＨＯＨもしくはメルカプト；
アルキル（Ｃ≦８）、アルケニル（Ｃ≦８）、アルキニル（Ｃ≦８）、アリール（Ｃ≦８）、アラルキル（Ｃ≦８）、ヘテロアリール（Ｃ≦８）、ヘテロシクロアルキル（Ｃ≦８）、アシル（Ｃ≦８）、アルコキシ（Ｃ≦８）、アルケニルオキシ（Ｃ≦８）、アリールオキシ（Ｃ≦８）、アラルコキシ（Ｃ≦８）、ヘテロアリールオキシ（Ｃ≦８）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、ヘテロシクロアルコキシ（Ｃ≦８）、アルキルアミノ（Ｃ≦８）、ジアルキルアミノ（Ｃ≦８）、アルケニルアミノ（Ｃ≦８）、アルコキシアミノ（Ｃ≦８）、アリールアミノ（Ｃ≦８）、アラルキルアミノ（Ｃ≦８）、ヘテロアリールアミノ（Ｃ≦８）、ヘテロシクロアルキルアミノ（Ｃ≦８）、アルキルスルホニルアミノ（Ｃ≦８）、アミド（Ｃ≦８）、−ＮＨ−アミド（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであり；
Ｒ３およびＲ１が一緒になって−Ｏ−、−ＮＲａ−、またはＹと炭素原子１３との間の共有結合となり、ここでＲａは水素またはアルキル（Ｃ≦４）であり；あるいは
Ｒ３およびＲ２が一緒になって−Ｏ−、−ＮＲａ−、またはＹと炭素原子１４との間の共有結合となり、ここでＲａは水素またはアルキル（Ｃ≦４）である。
【請求項３】
下記式または薬学的に許容されるその塩としてさらに定義される、請求項１に記載の化合物：
2015529228.tif 000003
式中、
Ｙが共有結合、−ＣＨ２−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｏ−または−ＮＨ−であり；
Ｒ３が
水素、ヒドロキシ、ハロ、アミノ、−ＮＨＯＨもしくはメルカプト；または
アルキル（Ｃ≦８）、アルケニル（Ｃ≦８）、アルキニル（Ｃ≦８）、アリール（Ｃ≦８）、アラルキル（Ｃ≦８）、ヘテロアリール（Ｃ≦８）、ヘテロシクロアルキル（Ｃ≦８）、アシル（Ｃ≦８）、アルコキシ（Ｃ≦８）、アルケニルオキシ（Ｃ≦８）、アリールオキシ（Ｃ≦８）、アラルコキシ（Ｃ≦８）、ヘテロアリールオキシ（Ｃ≦８）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、ヘテロシクロアルコキシ（Ｃ≦８）、アルキルアミノ（Ｃ≦８）、ジアルキルアミノ（Ｃ≦８）、アルケニルアミノ（Ｃ≦８）、アルコキシアミノ（Ｃ≦８）、アリールアミノ（Ｃ≦８）、アラルキルアミノ（Ｃ≦８）、ヘテロアリールアミノ（Ｃ≦８）、ヘテロシクロアルキルアミノ（Ｃ≦８）、アルキルスルホニルアミノ（Ｃ≦８）、アミド（Ｃ≦８）、−ＮＨ−アミド（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである。
【請求項４】
下記式または薬学的に許容されるその塩としてさらに定義される、請求項３に記載の化合物：
2015529228.tif 000004
式中、
Ｙが−ＣＨ２−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｏ−または−ＮＨ−であり；
Ｒ３が
水素、ヒドロキシ、ハロ、アミノ、−ＮＨＯＨもしくはメルカプト；または
アルキル（Ｃ≦８）、アルケニル（Ｃ≦８）、アルキニル（Ｃ≦８）、アリール（Ｃ≦８）、アラルキル（Ｃ≦８）、ヘテロアリール（Ｃ≦８）、ヘテロシクロアルキル（Ｃ≦８）、アシル（Ｃ≦８）、アルコキシ（Ｃ≦８）、アルケニルオキシ（Ｃ≦８）、アリールオキシ（Ｃ≦８）、アラルコキシ（Ｃ≦８）、ヘテロアリールオキシ（Ｃ≦８）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、ヘテロシクロアルコキシ（Ｃ≦８）、アルキルアミノ（Ｃ≦８）、ジアルキルアミノ（Ｃ≦８）、アルケニルアミノ（Ｃ≦８）、アルコキシアミノ（Ｃ≦８）、アリールアミノ（Ｃ≦８）、アラルキルアミノ（Ｃ≦８）、ヘテロアリールアミノ（Ｃ≦８）、ヘテロシクロアルキルアミノ（Ｃ≦８）、アルキルスルホニルアミノ（Ｃ≦８）、アミド（Ｃ≦８）、−ＮＨ−アミド（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである。
【請求項５】
炭素原子ａおよびｂの間の結合が単結合である、請求項１〜４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６】
Ｙが−Ｃ（Ｏ）−である、請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ１が−Ｈである、請求項１および５〜６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ２がメチルである、請求項１および５〜６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ３が−Ｈである、請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ３が−ＯＨである、請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ３がアミノである、請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ３がアルキル（Ｃ≦８）である、請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ３がヘテロシクロアルキル（Ｃ≦８）である、請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ３が置換ヘテロシクロアルキル（Ｃ≦８）である、請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ３がアルコキシ（Ｃ≦８）である、請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ３がメトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、ｔｅｒｔ−ブトキシまたは−Ｏ−シクロヘキシルである、請求項１５に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ３がアルキルアミノ（Ｃ≦８）である、請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ３がメチルアミノ、エチルアミノ、イソプロピルアミノ、ｔｅｒｔ−ブチルアミノまたはシクロヘキシルアミノである、請求項１７に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ３が置換アルキルアミノ（Ｃ≦８）である、請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ３が２，２，２−トリフルオロエチルアミノ、−ＮＨＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ３または−ＮＨＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨである、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ３がジアルキルアミノ（Ｃ≦８）である、請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ３がジメチルアミノである、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２３】
下記式：
2015529228.tif 000005
またはこれらの式のいずれかの薬学的に許容される塩としてさらに定義される、請求項１に記載の化合物。
【請求項２４】
下記式：
2015529228.tif 000006
またはこれらの式のいずれかの薬学的に許容される塩としてさらに定義される、請求項１に記載の化合物。
【請求項２５】
下記式：
2015529228.tif 000007
2015529228.tif 000008
またはこれらの式のいずれかの薬学的に許容される塩としてさらに定義される、請求項１に記載の化合物。
【請求項２６】
下記式：
2015529228.tif 000009
またはこれらの式のいずれかの薬学的に許容される塩としてさらに定義される、請求項１に記載の化合物。
【請求項２７】
下記式：
2015529228.tif 000010
としてさらに定義される、請求項１に記載の化合物。
【請求項２８】
下記式の化合物または薬学的に許容されるその塩：
2015529228.tif 000011
式中、
ｎが１〜６であり；
Ｒ１およびＲ２がそれぞれ独立して−Ｈ、−ＯＨ、メチルであるか、または以下に定義の通りであり；
Ｒ３が
アミノもしくは−ＮＨＯＨ；または
Ｎ−ヘテロアリール（Ｃ≦８）、Ｎ−ヘテロシクロアルキル（Ｃ≦８）、アルキルアミノ（Ｃ≦８）、ジアルキルアミノ（Ｃ≦８）、アルケニルアミノ（Ｃ≦８）、アルコキシアミノ（Ｃ≦８）、アリールアミノ（Ｃ≦８）、アラルキルアミノ（Ｃ≦８）、ヘテロアリールアミノ（Ｃ≦８）、ヘテロシクロアルキルアミノ（Ｃ≦８）、アルキルスルホニルアミノ（Ｃ≦８）、アミド（Ｃ≦８）、−ＮＨ−アミド（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであり；
Ｒ３およびＲ１が一緒になって−ＮＲａ−となり、ここでＲａは水素またはアルキル（Ｃ≦４）であり；  あるいは
Ｒ３およびＲ２が一緒になって−ＮＲａ−となり、ここでＲａは水素またはアルキル（Ｃ≦４）である。
【請求項２９】
下記式または薬学的に許容されるその塩としてさらに定義される、請求項２８に記載の化合物：
2015529228.tif 000012
式中、
ｎが１〜６であり；
Ｒ３が
アミノもしくは−ＮＨＯＨ；または
Ｎ−ヘテロアリール（Ｃ≦８）、Ｎ−ヘテロシクロアルキル（Ｃ≦８）、アルキルアミノ（Ｃ≦８）、ジアルキルアミノ（Ｃ≦８）、アルケニルアミノ（Ｃ≦８）、アルコキシアミノ（Ｃ≦８）、アリールアミノ（Ｃ≦８）、アラルキルアミノ（Ｃ≦８）、ヘテロアリールアミノ（Ｃ≦８）、ヘテロシクロアルキルアミノ（Ｃ≦８）、アルキルスルホニルアミノ（Ｃ≦８）、アミド（Ｃ≦８）、−ＮＨ−アミド（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである。
【請求項３０】
下記式：
2015529228.tif 000013
。
またはこれらの式のいずれかの薬学的に許容される塩としてさらに定義される、請求項２９に記載の化合物。
【請求項３１】
ａ）請求項１〜３０のいずれか一項に記載の化合物；および
ｂ）賦形剤
を含む薬学的組成物。
【請求項３２】
薬剤の調製における、請求項１〜３０のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００２１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００２１】
[本発明1001]
下記式の化合物または薬学的に許容されるその塩:
2015529228.tif 000014
式中、
Yが共有結合、-CH2-、-C(O)-、-O-または-NH-であり;
R1およびR2がそれぞれ独立して-H、-OH、メチルであるか、または以下に定義の通りであり;
R3が
水素、ヒドロキシ、ハロ、アミノ、-NHOHもしくはメルカプト;
アルキル(C≦8)、アルケニル(C≦8)、アルキニル(C≦8)、アリール(C≦8)、アラルキル(C≦8)、ヘテロアリール(C≦8)、ヘテロシクロアルキル(C≦8)、アシル(C≦8)、アルコキシ(C≦8)、アルケニルオキシ(C≦8)、アリールオキシ(C≦8)、アラルコキシ(C≦8)、ヘテロアリールオキシ(C≦8)、アシルオキシ(C≦8)、ヘテロシクロアルコキシ(C≦8)、アルキルアミノ(C≦8)、ジアルキルアミノ(C≦8)、アルケニルアミノ(C≦8)、アルコキシアミノ(C≦8)、アリールアミノ(C≦8)、アラルキルアミノ(C≦8)、ヘテロアリールアミノ(C≦8)、ヘテロシクロアルキルアミノ(C≦8)、アルキルスルホニルアミノ(C≦8)、アミド(C≦8)、-NH-アミド(C≦8)、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであり;
R3およびR1が一緒になって-O-、-NRa-、またはYと炭素原子13との間の共有結合となり、ここでRaは水素またはアルキル(C≦4)であり; あるいは
R3およびR2が一緒になって-O-、-NRa-、またはYと炭素原子14との間の共有結合となり、ここでRaは水素またはアルキル(C≦4)である。
[本発明1002]
下記式または薬学的に許容されるその塩としてさらに定義される、本発明1001の化合物:
2015529228.tif 000015
式中、
Yが-CH2-、-C(O)-、-O-または-NH-であり;
R1およびR2がそれぞれ独立して-H、-OH、メチルであるか、または以下に定義の通りであり;
R3が
水素、ヒドロキシ、ハロ、アミノ、-NHOHもしくはメルカプト;
アルキル(C≦8)、アルケニル(C≦8)、アルキニル(C≦8)、アリール(C≦8)、アラルキル(C≦8)、ヘテロアリール(C≦8)、ヘテロシクロアルキル(C≦8)、アシル(C≦8)、アルコキシ(C≦8)、アルケニルオキシ(C≦8)、アリールオキシ(C≦8)、アラルコキシ(C≦8)、ヘテロアリールオキシ(C≦8)、アシルオキシ(C≦8)、ヘテロシクロアルコキシ(C≦8)、アルキルアミノ(C≦8)、ジアルキルアミノ(C≦8)、アルケニルアミノ(C≦8)、アルコキシアミノ(C≦8)、アリールアミノ(C≦8)、アラルキルアミノ(C≦8)、ヘテロアリールアミノ(C≦8)、ヘテロシクロアルキルアミノ(C≦8)、アルキルスルホニルアミノ(C≦8)、アミド(C≦8)、-NH-アミド(C≦8)、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであり;
R3およびR1が一緒になって-O-、-NRa-、またはYと炭素原子13との間の共有結合となり、ここでRaは水素またはアルキル(C≦4)であり; あるいは
R3およびR2が一緒になって-O-、-NRa-、またはYと炭素原子14との間の共有結合となり、ここでRaは水素またはアルキル(C≦4)である。
[本発明1003]
下記式または薬学的に許容されるその塩としてさらに定義される、本発明1001の化合物:
2015529228.tif 000016
式中、
Yが共有結合、-CH2-、-C(O)-、-O-または-NH-であり;
R3が
水素、ヒドロキシ、ハロ、アミノ、-NHOHもしくはメルカプト; または
アルキル(C≦8)、アルケニル(C≦8)、アルキニル(C≦8)、アリール(C≦8)、アラルキル(C≦8)、ヘテロアリール(C≦8)、ヘテロシクロアルキル(C≦8)、アシル(C≦8)、アルコキシ(C≦8)、アルケニルオキシ(C≦8)、アリールオキシ(C≦8)、アラルコキシ(C≦8)、ヘテロアリールオキシ(C≦8)、アシルオキシ(C≦8)、ヘテロシクロアルコキシ(C≦8)、アルキルアミノ(C≦8)、ジアルキルアミノ(C≦8)、アルケニルアミノ(C≦8)、アルコキシアミノ(C≦8)、アリールアミノ(C≦8)、アラルキルアミノ(C≦8)、ヘテロアリールアミノ(C≦8)、ヘテロシクロアルキルアミノ(C≦8)、アルキルスルホニルアミノ(C≦8)、アミド(C≦8)、-NH-アミド(C≦8)、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである。
[本発明1004]
下記式または薬学的に許容されるその塩としてさらに定義される、本発明1003の化合物:
2015529228.tif 000017
式中、
Yが-CH2-、-C(O)-、-O-または-NH-であり;
R3が
水素、ヒドロキシ、ハロ、アミノ、-NHOHもしくはメルカプト; または
アルキル(C≦8)、アルケニル(C≦8)、アルキニル(C≦8)、アリール(C≦8)、アラルキル(C≦8)、ヘテロアリール(C≦8)、ヘテロシクロアルキル(C≦8)、アシル(C≦8)、アルコキシ(C≦8)、アルケニルオキシ(C≦8)、アリールオキシ(C≦8)、アラルコキシ(C≦8)、ヘテロアリールオキシ(C≦8)、アシルオキシ(C≦8)、ヘテロシクロアルコキシ(C≦8)、アルキルアミノ(C≦8)、ジアルキルアミノ(C≦8)、アルケニルアミノ(C≦8)、アルコキシアミノ(C≦8)、アリールアミノ(C≦8)、アラルキルアミノ(C≦8)、ヘテロアリールアミノ(C≦8)、ヘテロシクロアルキルアミノ(C≦8)、アルキルスルホニルアミノ(C≦8)、アミド(C≦8)、-NH-アミド(C≦8)、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである。
[本発明1005]
炭素原子aおよびbの間の結合が単結合である、本発明1001〜1004のいずれかの化合物。
[本発明1006]
炭素原子aおよびbの間の結合が二重結合である、本発明1001〜1004のいずれかの化合物。
[本発明1007]
Yが共有結合である、本発明1001、1003、および1005〜1006のいずれかの化合物。
[本発明1008]
Yが-CH2-である、本発明1001〜1006のいずれかの化合物。
[本発明1009]
Yが-C(O)-である、本発明1001〜1006のいずれかの化合物。
[本発明1010]
Yが-O-である、本発明1001〜1006のいずれかの化合物。
[本発明1011]
R1が-Hである、本発明1001および1005〜1010のいずれかの化合物。
[本発明1012]
R2がメチルである、本発明1001および1005〜1010のいずれかの化合物。
[本発明1013]
R3が-Hである、本発明1001〜1012のいずれかの化合物。
[本発明1014]
R3が-OHである、本発明1001〜1012のいずれかの化合物。
[本発明1015]
R3がアミノである、本発明1001〜1012のいずれかの化合物。
[本発明1016]
R3がアルキル(C≦8)である、本発明1001〜1012のいずれかの化合物。
[本発明1017]
R3がメチルである、本発明1016の化合物。
[本発明1018]
R3がヘテロシクロアルキル(C≦8)である、本発明1001〜1012のいずれかの化合物。
[本発明1019]
R3がモルホリニル、ピロリジニル、アゼチジニルまたはピペラジニルである、本発明1018の化合物。
[本発明1020]
R3が置換ヘテロシクロアルキル(C≦8)である、本発明1001〜1012のいずれかの化合物。
[本発明1021]
R3がヒドロキシピロリジニル、ジフルオロピロリジニル、ヒドロキシピペリジニルまたはN-Boc-ピペラジニルである、本発明1020の化合物。
[本発明1022]
R3がアシル(C≦8)である、本発明1001〜1012のいずれかの化合物。
[本発明1023]
R3がアセチルである、本発明1022の化合物。
[本発明1024]
R3が置換アシル(C≦8)である、本発明1001〜1012のいずれかの化合物。
[本発明1025]
R3がエチルアミノカルボニルである、本発明1024の化合物。
[本発明1026]
R3がアルコキシ(C≦8)である、本発明1001〜1012のいずれかの化合物。
[本発明1027]
R3がメトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、tert-ブトキシまたは-O-シクロヘキシルである、本発明1016の化合物。
[本発明1028]
R3がアリールオキシ(C≦8)である、本発明1001〜1012のいずれかの化合物。
[本発明1029]
R3が-O-フェニルである、本発明1028の化合物。
[本発明1030]
R3がアラルコキシ(C≦8)である、本発明1001〜1012のいずれかの化合物。
[本発明1031]
R3がベンジルオキシである、本発明1030の化合物。
[本発明1032]
R3が置換アシルオキシ(C≦8)である、本発明1001〜1012のいずれかの化合物。
[本発明1033]
R3が-OC(O)NHCH2CH3である、本発明1032の化合物。
[本発明1034]
R3がヘテロシクロアルコキシ(C≦8)である、本発明1001〜1012のいずれかの化合物。
[本発明1035]
R3が-O-ピペリジニルまたはN-Boc-ピペリジニルオキシである、本発明1034の化合物。
[本発明1036]
R3がアルキルアミノ(C≦8)である、本発明1001〜1012のいずれかの化合物。
[本発明1037]
R3がメチルアミノ、エチルアミノ、イソプロピルアミノ、tert-ブチルアミノまたはシクロヘキシルアミノである、本発明1036の化合物。
[本発明1038]
R3が置換アルキルアミノ(C≦8)である、本発明1001〜1012のいずれかの化合物。
[本発明1039]
R3が2,2,2-トリフルオロエチルアミノ、-NHCH2C(O)OCH3または-NHCH2C(O)OHである、本発明1038の化合物。
[本発明1040]
R3がジアルキルアミノ(C≦8)である、本発明1001〜1012のいずれかの化合物。
[本発明1041]
R3がジメチルアミノである、本発明1040の化合物。
[本発明1042]
R3がアルコキシアミノ(C≦8)である、本発明1001〜1012のいずれかの化合物。
[本発明1043]
R3がメトキシアミノである、本発明1042の化合物。
[本発明1044]
R3がアリールアミノ(C≦8)である、本発明1001〜1012のいずれかの化合物。
[本発明1045]
R3がフェニルアミノである、本発明1044の化合物。
[本発明1046]
R3がアラルキルアミノ(C≦8)である、本発明1001〜1012のいずれかの化合物。
[本発明1047]
R3がベンジルアミノである、本発明1046の化合物。
[本発明1048]
R3がヘテロアリールアミノ(C≦8)である、本発明1001〜1012のいずれかの化合物。
[本発明1049]
R3がピリジニルアミノである、本発明1048の化合物。
[本発明1050]
R3がヘテロシクロアルキルアミノ(C≦8)である、本発明1001〜1012のいずれかの化合物。
[本発明1051]
R3がオキセタニルアミノである、本発明1050の化合物。
[本発明1052]
R3が-NH-アミド(C≦8)である、本発明1001〜1012のいずれかの化合物。
[本発明1053]
R3が-NHNHC(O)CH3である、本発明1052の化合物。
[本発明1054]
下記式または薬学的に許容されるその塩としてさらに定義される、本発明1001の化合物:
2015529228.tif 000018
2015529228.tif 000019
2015529228.tif 000020
2015529228.tif 000021
2015529228.tif 000022
。
[本発明1055]
下記式の化合物または薬学的に許容されるその塩:
2015529228.tif 000023
式中、
nが1〜6であり;
R1およびR2がそれぞれ独立して-H、-OH、メチルであるか、または以下に定義の通りであり;
R3が
アミノもしくは-NHOH; または
N-ヘテロアリール(C≦8)、N-ヘテロシクロアルキル(C≦8)、アルキルアミノ(C≦8)、ジアルキルアミノ(C≦8)、アルケニルアミノ(C≦8)、アルコキシアミノ(C≦8)、アリールアミノ(C≦8)、アラルキルアミノ(C≦8)、ヘテロアリールアミノ(C≦8)、ヘテロシクロアルキルアミノ(C≦8)、アルキルスルホニルアミノ(C≦8)、アミド(C≦8)、-NH-アミド(C≦8)、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであり;
R3およびR1が一緒になって-NRa-となり、ここでRaは水素またはアルキル(C≦4)であり; あるいは
R3およびR2が一緒になって-NRa-となり、ここでRaは水素またはアルキル(C≦4)である。
[本発明1056]
下記式または薬学的に許容されるその塩としてさらに定義される、本発明1055の化合物:
2015529228.tif 000024
式中、
nが1〜6であり;
R3が
アミノもしくは-NHOH; または
N-ヘテロアリール(C≦8)、N-ヘテロシクロアルキル(C≦8)、アルキルアミノ(C≦8)、ジアルキルアミノ(C≦8)、アルケニルアミノ(C≦8)、アルコキシアミノ(C≦8)、アリールアミノ(C≦8)、アラルキルアミノ(C≦8)、ヘテロアリールアミノ(C≦8)、ヘテロシクロアルキルアミノ(C≦8)、アルキルスルホニルアミノ(C≦8)、アミド(C≦8)、-NH-アミド(C≦8)、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである。
[本発明1057]
nが1である、本発明1055および1056のいずれかの化合物。
[本発明1058]
nが2である、本発明1055および1056のいずれかの化合物。
[本発明1059]
nが3である、本発明1055および1056のいずれかの化合物。
[本発明1060]
R1が-Hである、本発明1055および1057〜1059のいずれかの化合物。
[本発明1061]
R2がメチルである、本発明1055および1057〜1059のいずれかの化合物。
[本発明1062]
R3がN-ヘテロアリール(C≦8)である、本発明1055〜1061のいずれかの化合物。
[本発明1063]
R3がイミダゾリルである、本発明1062の化合物。
[本発明1064]
R3がN-ヘテロシクロアルキル(C≦8)である、本発明1055〜1061のいずれかの化合物。
[本発明1065]
R3がモルホリニルまたはピロリジニルである、本発明1064の化合物。
[本発明1066]
R3がアルキルアミノ(C≦8)である、本発明1055〜1061のいずれかの化合物。
[本発明1067]
R3がエチルアミノである、本発明1066の化合物。
[本発明1068]
下記式または薬学的に許容されるその塩としてさらに定義される、本発明1055の化合物:
2015529228.tif 000025
。
[本発明1069]
a) 本発明1001〜1068のいずれかの化合物; および
b) 賦形剤
を含む薬学的組成物。
[本発明1070]
疾患または障害を処置および/または予防することを必要とする患者においてそれを行う方法であって、該疾患または障害を処置および/または予防するために十分な量で本発明1001〜1068のいずれかの化合物を該患者に投与する段階を含む、方法。
本開示の他の目的、特徴および利点は、以下の詳細な説明から明らかになるであろう。しかし、本発明の真意および範囲内の各種の変更および修正がこの詳細な説明から当業者に明らかになることから、本発明の具体的な態様を示す詳細な説明および具体例が例示のみを目的として示されると理解すべきである。単に特定の化合物が1つの特定の一般式に帰することをもって、それが別の一般式にも属することができないことを意味するわけではないことに留意されたい。