【手続補正書】
【提出日】平成28年9月29日(2016.9.29)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
活性医薬成分と、１００ｎｍ以下のメジアン粒径を有するナノ粒子材料の少なくとも部分的なコーティングとを含むコア粒子から味マスクされた微粒子医薬製剤を調製する方法であって、
１）前記コア粒子を流動層中で第１のポリマー層でコーティングする工程と、
２）１００ｎｍ以下のメジアン粒径を有するナノ粒子材料の存在下で、前記コア粒子の前記第１のポリマー層を流動層中で水不溶性の第２のポリマー層でコーティングする工程と
を有し、前記第１のポリマー層は、少なくとも部分的に水溶性である、方法。
【請求項２】
請求項１記載の方法において、前記コア粒子を前記第１のポリマー層でコーティングする工程は、前記微粒子医薬製剤のポリマー負荷が２重量％〜１５重量％となるのに十分な量のポリマー溶液を噴霧する工程を含むものである方法。
【請求項３】
請求項２記載の方法において、前記第１のポリマー層を第２のポリマー層でコーティングする工程は、前記微粒子医薬製剤のポリマー負荷が２重量％〜２０重量％となるのに十分な量の第２のポリマー溶液を噴霧する工程を含むものである方法。
【請求項４】
請求項１記載の方法において、前記第１のポリマー層は水溶性ポリマーを含むものである方法。
【請求項５】
請求項１記載の方法において、前記第１のポリマー層は、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ポリビニルピロリドン、ポリビニルアルコール、アンモニオメタクリレートコポリマー、エチルセルロース、およびこれらの組み合せから成る群から選択されるポリマーを含むものである方法。
【請求項６】
請求項１記載の方法において、前記コア粒子を前記第１のポリマー層でコーティングする工程は、１００ｎｍ〜５００ｎｍの範囲のメジアン粒径を有するナノ粒子材料の存在下で行われるものである方法。
【請求項７】
請求項６記載の方法において、前記噴霧されたポリマー溶液のメジアン液滴径は、５μｍ〜１５μｍの範囲のメジアン液滴径から独立して選択されるものである方法。
【請求項８】
請求項６記載の方法であって、さらに、前記第２のポリマー層をナノ粒子材料の少なくとも部分的なコーティングでコーティングする工程を有する方法。
【請求項９】
請求項１記載の方法において、前記第２のポリマー層は、アンモニオメタクリレートコポリマー、エチルセルロース、酢酸セルロース、およびこれらの組み合せから成る群から選択される水不溶性ポリマーを含むものである方法。
【請求項１０】
請求項１記載の方法において、前記第１および第２のポリマー溶液の噴霧速度は、０．５ｍｌ／分〜５ｍｌ／分の範囲の噴霧速度から独立して選択されるものである方法。
【請求項１１】
請求項１０記載の方法において、前記第１のポリマー溶液および前記第２のポリマー溶液の流動化流量は、０．１ｃｆｍ〜５ｃｆｍの範囲の流動化流量から独立して選択されるものである方法。
【請求項１２】
請求項１０記載の方法において、前記第１のポリマー溶液および前記第２のポリマー溶液は、それぞれ５ｐｓｉｇ〜３５ｐｓｉｇの範囲内から独立して選択される噴霧圧で噴霧されるものである方法。
【請求項１３】
請求項１記載の方法において、１ｃｍ／秒〜１０ｃｍ／秒の範囲の流動化速度は、前記第１および第２のポリマー溶液でコーティングする工程の間、維持されるものである方法。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０００８
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０００８】
先行技術の方法における重要な課題は、伝統的な流動層コーティング法におけるＡＰＩ粒子の凝集であり、通常１００μｍよりもはるかに大きい粒径をもたらし、これらの投薬を不快なものにする好ましくないザラザラした食感に繋がる。本発明は、薬物粒子の凝集を最小限にした流動層コーティングにより、味マスクされたＡＰＩ粉末を製造する方法を提供する。本発明の方法はまた、ＡＰＩ’ｓが比較的高い力価を有することが可能となるように、低いポリマー負荷を必要とする。
この出願の発明に関連する先行技術文献情報としては、以下のものがある（国際出願日以降国際段階で引用された文献及び他国に国内移行した際に引用された文献を含む）。
（先行技術文献）
（特許文献）
（特許文献１）  米国特許出願公開第２００２／０９８２２７号明細書
（特許文献２）  欧州特許出願公開第２２０１９３９号明細書
（特許文献３）  米国特許出願公開第２０１１／０００３００６号明細書
（特許文献４）  米国特許出願公開第２００４／０１３７１５６号明細書
（特許文献５）  米国特許出願公開第２００８／０１７９４３３号明細書
（特許文献６）  米国特許出願公開第２００９／０２６９４１１号明細書
（特許文献７）  米国特許第６，７４０，３４１号明細書
（特許文献８）  米国特許第６，４７５，５２３号明細書
（特許文献９）  米国特許第６，７４０，３４１号明細書
（特許文献１０）  米国特許第７，２７６，２４９号明細書
（特許文献１１）  米国特許第８，２５２，３７０号明細書
（特許文献１２）  米国特許第５，５５２，１５２号明細書
（非特許文献）
（非特許文献１）  Ｉｎｔｅｒｎａｔｉｏｎａｌ  Ｓｅａｒｃｈ  Ｒｅｐｏｒｔ  ａｎｄ  Ｗｒｉｔｔｅｎ  Ｏｐｉｎｉｏｎ；  Ｍａｉｌｅｄ  ２０１４−０１−０３  ｆｏｒ  ｔｈｅ  ｃｏｒｒｅｓｐｏｎｄｉｎｇ  ＰＣＴ  Ａｐｐｌｉｃａｔｉｏｎ  Ｎｏ．ＰＣＴ／ＵＳ２０１３／０６４０６４
（非特許文献２）  Ｙａｎｇ  Ｊ，ｅｔ  ａｌ．，"Ｄｒｙ  Ｐａｒｔｉｃｌｅ  Ｃｏａｔｉｎｇ  ｆｏｒ  Ｉｍｐｒｏｖｉｎｇ  ｔｈｅ  Ｆｌｏｗａｂｉｌｉｔｙ  ｏｆ  Ｃｏｈｅｓｉｖｅ  Ｐｏｗｄｅｒｓ"．Ｐｏｗｄｅｒ  Ｔｅｃｈｎｏｌｏｇｙ，Ｖ．１５８，２００５，ｐｇｓ．２１−２２．
（非特許文献３）  Ｃｈｅｎ  Ｙ，ｅｔ  ａｌ．，"Ｆｌｕｉｄｉｚａｔｉｏｎ  ｏｆ  Ｃｏａｔｅｄ  Ｇｒｏｕｐ  Ｃ  Ｐｏｗｄｅｒｓ"；  ＡｌＣｈＥ  Ｊｏｕｒｎａｌ，Ｖ．５４，２００８，ｐｇｓ．１０４−１２１．
（非特許文献４）  Ｃｈｅｎ  Ｙ，ｅｔ  ａｌ．，"Ｆｌｕｉｄｉｚｅｄ  Ｂｅｄ  Ｆｉｌｍ  Ｃｏａｔｉｎｇ  ｏｆ  Ｃｏｈｅｓｉｖｅ  Ｇｅｌｄａｒｔ  Ｇｒｏｕｐ  Ｃ  Ｇｏｗｄｅｒｓ"Ｐｏｗｄｅｒ  Ｔｅｃｈｎｏｌｏｇｙ．ｖ１８９（２００９）ｐｇｓ．４６６−４８０．
（非特許文献５）  Ｈａｎ，Ｘ．ｅｔ  ａｌ．，"Ｓｉｍｕｌｔａｎｅｏｕｓ  Ｍｉｃｒｏｎｉｚａｔｉｏｎ  ａｎｄ  Ｓｕｒｆａｃｅ  Ｍｏｄｉｆｉｃａｔｉｏｎ  ｆｏｒ  Ｉｍｐｒｏｖｅｍｅｎｔ  ｏｆ  Ｆｌｏｗ  ａｎｄ  Ｄｉｓｓｏｌｕｔｉｏｎ  ｏｆ  Ｄｒｕｇ  Ｐａｒｔｉｃｌｅｓ"Ｉｎｔｅｒｎａｔｉｏｎａｌ  Ｊｏｕｒｎａｌ  ｏｆ  Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃｓ，"２０１１．４１５（１−２）：  ｐ．１８５−１９５．
（非特許文献６）  Ｐｆｅｆｆｅｒ，Ｒ．ｅｔ  ａｌ．，"Ｓｙｎｔｈｅｓｉｓ  ｏｆ  Ｅｎｇｉｎｅｅｒｅｄ  Ｐａｒｔｉｃｕｌａｔｅｓ  Ｗｉｔｈ  Ｔａｉｌｏｒｅｄ  Ｐｒｏｐｅｒｔｉｅｓ  Ｕｓｉｎｇ  Ｄｒｙ  Ｐａｒｔｉｃｌｅ  Ｃｏａｔｉｎｇ，"Ｐｏｗｄｅｒ  Ｔｅｃｈｎｏｌｏｇｙ，Ｖｏｌ．１１７，ｐｐ．４０−６７，２００１．
（非特許文献７）  Ｙａｎｇ，Ｊ．ｅｔ  ａｌ．，"Ｄｒｙ  Ｐａｒｔｉｃｌｅ  Ｃｏａｔｉｎｇ  ｆｏｒ  Ｉｍｐｒｏｖｉｎｇ  ｔｈｅ  Ｆｌｏｗａｂｉｌｉｔｙ  ｏｆ  Ｃｏｈｅｓｉｖｅ  Ｐｏｗｄｅｒｓ．"Ｐｏｗｄｅｒ  Ｔｅｃｈｎｏｌｏｇｙ，１５８，２００５，２１−３３．