【手続補正書】
【提出日】平成28年1月8日(2016.1.8)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
第１のタイプの顆粒及び第２のタイプの顆粒を含む医薬組成物であって、前記第１のタイプの顆粒が、Ｎ−（８−（２−ヒドロキシベンゾイル）アミノ）カプリル酸の塩を含み、ＧＬＰ−１ペプチドを含まず、前記第２のタイプの顆粒が、ＧＬＰ−１ペプチドを含み、Ｎ−（８−（２−ヒドロキシベンゾイル）アミノ）カプリル酸の塩を含まない、医薬組成物。
【請求項２】
１つ又は複数の薬学的に許容可能な添加剤をさらに含む、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項３】
前記第１のタイプの顆粒が滑剤をさらに含む、請求項１又は２に記載の医薬組成物。
【請求項４】
前記滑剤がステアリン酸マグネシウムである、請求項３に記載の医薬組成物。
【請求項５】
前記第１のタイプの顆粒が充填剤をさらに含む、請求項１〜４のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項６】
前記第２のタイプの顆粒が充填剤をさらに含む、請求項１〜５のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項７】
前記充填剤が微結晶セルロースである、請求項５又は６に記載の医薬組成物。
【請求項８】
前記第２のタイプの顆粒が結合剤をさらに含む、請求項１〜７のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項９】
前記結合剤がポビドンである、請求項８に記載の医薬組成物。
【請求項１０】
少なくとも６０％（ｗ／ｗ）の送達剤、１０％（ｗ／ｗ）未満の結合剤、５〜４０％（ｗ／ｗ）の充填剤、及び１０％（ｗ／ｗ）未満の滑剤を含む、請求項１〜９のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項１１】
前記Ｎ−（８−（２−ヒドロキシベンゾイル）アミノ）カプリル酸の塩の放出が、アッセイ（Ｉ）を使用する溶解試験によって決定される場合、前記ＧＬＰ−１ペプチドの放出と同時であるか、又は前記ＧＬＰ−１ペプチドの放出よりも速く、前記放出が、前記溶解試験後３０分以内に決定される、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項１２】
ｐＨ２．５でアッセイ（Ｉ）を使用する溶解試験によって決定される場合、前記Ｎ−（８−（２−ヒドロキシベンゾイル）アミノ）カプリル酸の塩の溶解量が、最初の６０分以内にピークに達する、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項１３】
前記アッセイ（Ｉ）を使用する溶解試験が、ｐＨ１．０、２．５又は６．８で実施される、請求項１〜１２のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項１４】
前記第１のタイプの顆粒及び前記第２のタイプの顆粒が、前記組成物の少なくとも５０％（ｗ／ｗ）を構成する、請求項１〜１３のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項１５】
前記Ｎ−（８−（２−ヒドロキシベンゾイル）アミノ）カプリル酸の塩がＳＮＡＣである、請求項１〜１４のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項１６】
前記ＧＬＰ−１ペプチドが、アルブミン結合部分を含む、請求項１〜１５のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項１７】
前記ＧＬＰ−１ペプチドが、Ｎ−イプシロン２６−［２−（２−｛２−［２−（２−｛２−［（Ｓ）−４−カルボキシ−４−（１７−カルボキシ−ヘプタデカノイルアミノ）ブチリルアミノ］エトキシ｝エトキシ）アセチルアミノ］エトキシ｝エトキシ）アセチル］［Ａｉｂ８，Ａｒｇ３４］ＧＬＰ−１（７−３７）である、請求項１〜１６のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項１８】
前記ＧＬＰ−１ペプチドが、Ｎ−イプシロン２６−｛２−［２−（２−｛２−［２−（２−｛（Ｓ）−４−カルボキシ−４−［１０−（４−カルボキシフェノキシ）デカノイルアミノ］ブチリルアミノ｝エトキシ）エトキシ］アセチルアミノ｝エトキシ）エトキシ］アセチル｝，Ｎ−イプシロン３７−｛２−［２−（２−｛２−［２−（２−｛（Ｓ）−４−カルボキシ−４−［１０−（４−カルボキシ−フェノキシ）デカノイルアミノ］ブチリルアミノ｝エトキシ）エトキシ］アセチルアミノ｝エトキシ）エトキシ］アセチル｝−［Ａｉｂ８，Ａｒｇ３４，Ｌｙｓ３７］ＧＬＰ−１（７−３７）−ＯＨである、請求項１〜１６のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項１９】
前記組成物が錠剤の形態であり、該錠剤の重量が１５０ｍｇ〜１０００ｍｇの範囲である、請求項１〜１８のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項２０】
Ｎ−（８−（２−ヒドロキシベンゾイル）アミノ）カプリル酸の塩及びＧＬＰ−１ペプチドを含む医薬組成物を製造するプロセスであって、前記プロセスが、
ａ）ＧＬＰ−１ペプチドを、充填剤及び／又は結合剤と混合する工程；
ｂ）工程ａの混合物を乾燥造粒する工程；並びに
ｃ）工程ｂにおいて取得される顆粒を、Ｎ−（８−（２−ヒドロキシベンゾイル）アミノ）カプリル酸の塩を含む組成物と混合する工程
を含み、工程ａの混合物が、Ｎ−（８−（２−ヒドロキシベンゾイル）アミノ）カプリル酸の塩を含まない、プロセス。
【請求項２１】
Ｎ−（８−（２−ヒドロキシベンゾイル）アミノ）カプリル酸の塩及びＧＬＰ−１ペプチドを含む医薬組成物を製造するプロセスであって、前記プロセスが、
ａ）Ｎ−（８−（２−ヒドロキシベンゾイル）アミノ）カプリル酸の塩を、滑剤及び／又は充填剤と混合する工程；
ｂ）工程ａの混合物を乾燥造粒する工程；並びに
ｃ）工程ｂにおいて取得される顆粒を、ＧＬＰ−１ペプチドを含む組成物と混合する工程
を含み、工程ａの混合物が、ＧＬＰ−１ペプチドを含まない、プロセス。
【請求項２２】
Ｎ−（８−（２−ヒドロキシベンゾイル）アミノ）カプリル酸の塩及びＧＬＰ−１ペプチドを含む医薬組成物を製造するプロセスであって、前記プロセスが、
ａ）ＧＬＰ−１ペプチドを、充填剤及び／又は結合剤と混合する工程；
ｂ）工程ａの混合物を乾燥造粒する工程；
ｃ）Ｎ−（８−（２−ヒドロキシベンゾイル）アミノ）カプリル酸の塩を、滑剤及び／又は充填剤と混合する工程；
ｄ）工程ｃの混合物を乾燥造粒する工程；並びに
ｅ）工程ｂにおいて取得される顆粒を、工程ｄにおいて取得される顆粒と混合する工程
を含み、工程ａの混合物が、Ｎ−（８−（２−ヒドロキシベンゾイル）アミノ）カプリル酸の塩を含まず、工程ｃの混合物が、ＧＬＰ−１ペプチドを含まない、プロセス。
【請求項２３】
さらなる滑剤を添加する最後の工程を含む、請求項２０〜２２のいずれか１項に記載のプロセス。
【請求項２４】
前記顆粒が、ローラー圧縮によって取得される、請求項２０〜２３のいずれか１項に記載のプロセス。
【請求項２５】
乾燥造粒の前に、Ｎ−（８−（２−ヒドロキシベンゾイル）アミノ）カプリル酸の塩を、滑剤及び／又は充填剤と混合することを含む前記混合する工程が、少なくとも２０分の期間を有する、請求項２１〜２４のいずれか１項に記載のプロセス。
【請求項２６】
ＧＬＰ−１ペプチドを含む第１のタイプの顆粒を、Ｎ−（８−（２−ヒドロキシベンゾイル）アミノ）カプリル酸の塩を含む第２のタイプの顆粒と混合することを含む前記混合する工程が、少なくとも１５分の期間を有する、請求項２２〜２５のいずれか１項に記載のプロセス。
【請求項２７】
前記Ｎ−（８−（２−ヒドロキシベンゾイル）アミノ）カプリル酸の塩がＳＮＡＣである、請求項２０〜２６のいずれか１項に記載のプロセス。
【請求項２８】
前記ＧＬＰ−１ペプチドが、Ｎ−イプシロン２６−［２−（２−｛２−［２−（２−｛２−［（Ｓ）−４−カルボキシ−４−（１７−カルボキシ−ヘプタデカノイルアミノ）ブチリルアミノ］エトキシ｝エトキシ）アセチルアミノ］エトキシ｝エトキシ）アセチル］［Ａｉｂ８，Ａｒｇ３４］ＧＬＰ−１（７−３７）である、請求項２０〜２７のいずれか１項に記載のプロセス。
【請求項２９】
前記ＧＬＰ−１ペプチドが、Ｎ−イプシロン２６−｛２−［２−（２−｛２−［２−（２−｛（Ｓ）−４−カルボキシ−４−［１０−（４−カルボキシフェノキシ）デカノイルアミノ］ブチリルアミノ｝エトキシ）エトキシ］アセチルアミノ｝エトキシ）エトキシ］アセチル｝，Ｎ−イプシロン３７−｛２−［２−（２−｛２−［２−（２−｛（Ｓ）−４−カルボキシ−４−［１０−（４−カルボキシ−フェノキシ）デカノイルアミノ］ブチリルアミノ｝エトキシ）エトキシ］アセチルアミノ｝エトキシ）エトキシ］アセチル｝−［Ａｉｂ８，Ａｒｇ３４，Ｌｙｓ３７］ＧＬＰ−１（７−３７）−ＯＨである、請求項２０〜２７のいずれか１項に記載のプロセス。
【請求項３０】
前記滑剤がステアリン酸マグネシウムである、請求項２１〜２９のいずれか１項に記載のプロセス。
【請求項３１】
前記充填剤が微結晶セルロースである、請求項２０〜３０のいずれか１項に記載のプロセス。
【請求項３２】
前記結合剤がポビドンである、請求項２０及び２２〜３１のいずれか１項に記載のプロセス。
【請求項３３】
医薬における使用のための、請求項１〜１９のいずれか１項に記載の医薬組成物であって、前記医薬組成物が、経口投与される、医薬組成物。
【請求項３４】
糖尿病又は肥満の治療に使用のための、請求項１〜１９のいずれか１項に記載の医薬組成物であって、前記医薬組成物が、経口投与される、医薬組成物。
【請求項３５】
前記糖尿病が２型糖尿病である、請求項３４に記載の医薬組成物。