【手続補正書】
【提出日】平成28年4月13日(2016.4.13)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式
【化１０１】
2015514804.tif 000001
を有する化合物であって、式中、
ＱがＮ又はＣＨであり、
Ｒ１が、水素、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３であるか、又はＲ１及びそれが結合する炭素が、Ｃ＝ＣＨ２基を形成し、
環Ａが、
【化１０２】
2015514804.tif 000002
【化１０３】
2015514804.tif 000003
から選択される環系であり、
ＲＡ１が、水素、ハロゲン、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ０〜４アルキル−Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ０〜４アルキル−ＯＲＡ１ａ、Ｃ０〜４アルキル−ＳＲＡ１ａ、Ｃ０〜４アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ１ａ）２、Ｃ０〜４アルキル−ＣＮ、Ｃ０〜４アルキル−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１〜４アルキル、Ｃ０〜４アルキル−Ｓ（Ｏ）２−Ｃ１〜４アルキル、Ｃ０〜４アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＲＡ１ｂ、Ｃ０〜４アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｃ１〜４アルキル、Ｃ０〜４アルキル−Ｎ（ＲＡ１ｂ）Ｃ（Ｏ）ＲＡ１ａ、Ｃ０〜４アルキル−Ｎ（ＲＡ１ｂ）Ｓ（Ｏ）２ＲＡ１ａ、Ｃ０〜４アルキル−Ｎ（ＲＡ１ａ）２、Ｃ０〜４アルキル−Ｎ（ＲＡ１ｂ）（３〜６員シクロアルキル）、Ｃ０〜４アルキル−Ｎ（ＲＡ１ｂ）（４〜６員ヘテロシクリル）、Ｎ（ＲＡ１ｂ）Ｃ２〜４アルキル−Ｎ（ＲＡ１ａ）２、Ｎ（ＲＡ１ｂ）Ｃ２〜４アルキル−ＯＲＡ１ａ、Ｎ（ＲＡ１ｂ）Ｃ１〜４アルキル−（５〜１０員ヘテロアリール）、Ｎ（ＲＡ１ｂ）Ｃ１〜４アルキル−（４〜６員ヘテロシクリル）、Ｎ（ＲＡ１ｂ）Ｃ２〜４アルキル−Ｎ（ＲＡ１ｂ）Ｃ（Ｏ）ＲＡ１ａ、Ｃ０〜４アルキル−Ｎ（ＲＡ１ｂ）Ｃ（Ｏ）Ｃ１〜４アルキル、Ｃ０〜４アルキル−Ｎ（ＲＡ１ｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＣ１〜４アルキル、Ｃ０〜４アルキル−（フェニル）、Ｃ０〜４アルキル−（３〜１０員ヘテロシクリル）、Ｃ０〜４アルキル−Ｃ（Ｏ）−（４〜６員ヘテロシクリル）、Ｃ０〜４アルキル−Ｏ−Ｃ０〜４アルキル−（４〜６員ヘテロシクリル）、Ｃ０〜４アルキル−（５〜６員ヘテロアリール）、Ｃ０〜４アルキル−Ｃ（Ｏ）−（５〜６員ヘテロアリール）、Ｃ０〜４アルキル−Ｏ−Ｃ０〜４アルキル−（５〜６員ヘテロアリール）、Ｃ０〜４アルキル−Ｎ（ＲＡ１ａ）（４〜６員ヘテロシクリル）、又はＣ０〜４アルキル−Ｎ（ＲＡ１ｂ）（５〜６員ヘテロアリール）であり、前記ＲＡ１ヘテロシクリルの各々が、アジリジニル、オキセタニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、ジオキサニル、ジオキソラニル、アゼチジニル、ピロリジニル、ピロリジノニル、ピロリジンジオニル（ｐｙｒｒｏｌｉｄｉｎｅｄｉｏｎｙｌ）、モルホリニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピペラジノニル（ｐｉｐｅｒａｚｉｎｏｎｙｌ）、テトラヒドロチオフェンジオキシジル、１，１−ジオキソチエタニル、２−オキサ−６−アザスピロ［３．４］オクタニル、又はイソインドリノニルから選択される環系であり、前記ＲＡ１ヘテロアリールの各々が、フラニル、チオフェニル、イミダゾリル、ベンゾイミダゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、チアゾリル、ピラゾリル、チアジアゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、トリアゾリル、又はテトラゾリルから選択される環系であり、前記ＲＡ１アルキル、シクロアルキル、フェニル、ヘテロシクリル、又はヘテロアリール基の各々が、最大３個のＦ原子、最大２個のＣ１〜２アルキル基、Ｃ３〜６シクロアルキル基、フェニル基、ベンジル基、アルケニル−Ｃ０〜２アルキル基、アルキニル−Ｃ０〜２アルキル基、最大２個のＣ０〜２アルキル−ＯＲＡ１ｂ基、Ｃ０〜２アルキル−Ｎ（ＲＡ１ｂ）２基、ＳＣ１〜４アルキル基、Ｓ（Ｏ）２Ｃ１〜４アルキル基、Ｃ（Ｏ）ＲＡ１ｂ基、Ｃ（Ｏ）ＯＲＡ１ｂ基、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ１ｂ）２基、−ＣＮ基、又はオキセタニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、ピペリジニル、若しくはモルホリニルから選択されるＣ４〜６複素環式環系で任意に置換され、
各ＲＡ１ａが、独立して、水素、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ３〜６シクロアルキル、オキセタニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、ピロリジニル、若しくはピペリジニルから選択されるＣ４〜６ヘテロシクリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピラゾリル、チオフェニル、チアゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、若しくはピラジニルから選択されるＣ５〜６ヘテロアリール、又は２個のＲＡ１ａ及び介在する窒素原子が、アジリジニル、アゼチジニル、ピロリジニル、ピロリジノニル、ピペリジニル、ピペリジノニル、テトラヒドロピリジニル、ピペラジニル、若しくはモルホリニルから選択される３〜６員複素環式環を形成し、前記ＲＡ１ａアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、又はヘテロアリール基の各々が、最大３個のＦ原子、最大２個のＣ１〜２アルキル基、Ｃ３〜６シクロアルキル基、最大２個のＣ０〜２アルキル−ＯＲＡ１ｂ基、Ｃ０〜２アルキル−Ｎ（ＲＡ１ｂ）２基、ＳＣ１〜４アルキル基、Ｃ（Ｏ）ＲＡ１ｂ基、Ｃ（Ｏ）ＯＲＡ１ｂ基、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ１ｂ）２基、又は−ＣＮ基で任意に置換され、
各ＲＡ１ｂが、独立して、水素、Ｃ１〜２アルキル、又はＣ３〜４シクロアルキルであり、
ＲＡ２が、水素、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ０〜４アルキル−Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ０〜２アルキル−（４〜６員）ヘテロシクリル、Ｃ２〜４アルキル−ＯＲＡ２ａ、Ｃ０〜２アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ２ａ）２、Ｃ０〜２アルキル−Ｓ（Ｏ）２−Ｃ１〜４アルキル、Ｃ０〜２アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＣ１〜４アルキル、Ｃ０〜２アルキル−Ｃ（Ｏ）−（４〜６員）ヘテロシクリルであり、前記ヘテロシクリルの各々が、オキセタニル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロフラニル、ジオキサニル、ジオキソラニル、アゼチジニル、ピロリジニル、ピロリジノニル、ピロリジンジオニル（ｐｙｒｒｏｌｉｄｉｎｅｄｉｏｎｙｌ）、モルホリニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピペラジノニル（ｐｉｐｅｒａｚｉｎｏｎｙｌ）、又は１，１−ジオキソチエタニルから選択され、水素を除く前記ＲＡ２基の各々が、最大３個のＦ原子、最大２個のＣ１〜２アルキル基、Ｃ３〜６シクロアルキル基、アルケニル−Ｃ０〜２アルキル基、アルキニル−Ｃ０〜２アルキル基、最大２個のＯＲＡ２ｂ基、Ｃ０〜２アルキル−Ｎ（ＲＡ２ｂ）２基、ＳＣ１〜４アルキル基、Ｓ（Ｏ）２Ｃ１〜４アルキル基、Ｃ（Ｏ）ＲＡ２ｂ基、Ｃ（Ｏ）ＯＲＡ２ｂ基、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ２ｂ）２基、又は−ＣＮ基で任意に置換され、
各ＲＡ２ａが、独立して、水素、Ｃ１〜４アルキル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピラゾリル、チオフェニル、チアゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、若しくはピラジニルから選択されるＣ５〜６ヘテロアリールであるか、又は２個のＲＡ２ａ及び介在する窒素原子が、アジリジニル、アゼチジニル、ピロリジニル、ピロリジノニル、ピペリジニル、ピペリジノニル、テトラヒドロピリジニル、ピペラジニル、若しくはモルホリニルから選択される３〜６員複素環式環を形成し、
各ＲＡ２ｂが、独立して、水素、Ｃ１〜４アルキル、又はＣ３〜４シクロアルキルであり、
ＲＡ３が、水素又はＣ１〜２アルキルであり、
各ＲＡ４が、独立して、重水素、ハロゲン、ＣＮ、Ｃ１〜４アルキル、又はＯＣ１〜４アルキルであり、各ＲＡ４アルキルが、最大３個のＦ原子、２個の非ジェミナルのＯＨ基、若しくは１個のＯＣ１〜２アルキルで任意に置換されるか、又は２個のＲＡ４が介在する飽和炭素原子と一緒になって、スピロシクロプロピル若しくはシクロブチル環を形成し、
ｎが０〜３であり、
環Ｂが、
【化１０４】
2015514804.tif 000004
【化１０５】
2015514804.tif 000005
から選択される環系であり、
ＲＢ１が、水素、Ｃ１〜４アルキル、（ＣＨ２）０〜１Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ（Ｏ）Ｃ１〜２アルキル、（ＣＨ２）０〜１−（４〜６員）ヘテロシクリル環であって、オキセタニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、ジオキサニル、ジオキソラニル、若しくはピロリジノニルから選択される複素環式環、フェニル、ベンジル、又は（ＣＨ２）１〜２（５〜６員）ヘテロアリール環であって、ピリジニル、イミダゾリル、若しくはピラゾリルから選択されるヘテロアリール環であり、前記ＲＢ１アルキル、シクロアルキル、フェニル、ベンジル、ヘテロシクリル、又はヘテロアリール基の各々が、最大３個のＦ原子、最大２個のＣ１〜２アルキル基、２個の非ジェミナルのＯＨ基、又は１個のＯＣ１〜２アルキルで任意に置換され、
ＲＢ２が、水素、Ｃ１〜４アルキル、ＯＣ１〜４アルキルであり、
各ＲＢ３が、独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ２〜４アルケニル、Ｃ２〜４アルキニル、ＣＮ、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）Ｃ１〜４アルキル、Ｃ（Ｏ）ＯＣ１〜４アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｃ１〜４アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ１〜４アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）０〜１Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２オキセタニル、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２テトラヒドロフラニル、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２テトラヒドロピラニル、Ｃ（Ｏ）ＮＨフェニル、Ｃ（Ｏ）ＮＨベンジル、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＣ１〜４アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯ（ＣＨ２）０〜１Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯ（ＣＨ２）０〜１オキセタニル、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯ（ＣＨ２）０〜１テトラヒドロフラニル、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯ（ＣＨ２）０〜１テトラヒドロピラニル、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯフェニル、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯベンジル、ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ１〜４アルキル、ＯＣ１〜４アルキル、ＳＣ１〜４アルキル、Ｓ（Ｏ）Ｃ１〜４アルキル、又はフラニル、チオフェニル、イミダゾリル、ピロール、ピラゾリル、及びオキサジアゾリルから選択される５員ヘテロアリール環系であり、水素又はハロゲンを除く各ＲＢ３基が、Ｃｌ、最大３個のＦ原子、最大２個の非ジェミナルのＯＨ基、最大２個のＯＣ１〜２アルキル、１個のＮＨ２、１個のＮＨＣ１〜２アルキル、１個のＮＨＣ（Ｏ）Ｃ１〜２アルキル、又は１個のＮ（Ｃ１〜２アルキル）２で任意に置換され、
各ＲＢ４が、独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１〜４アルキル、ＯＣ１〜４アルキル、ＳＣ１〜４アルキル、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）、Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ１〜４アルキル、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＯＣ１〜４アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ１〜４アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２、ＣＮ、モルホリニル環、又はイミダゾリル環であり、各ＲＢ４アルキルが、最大３個のＦ原子、２個の非ジェミナルのＯＨ基、又は１個のＯＣ１〜２アルキルで任意に置換され、
ＲＢ５が、水素、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｃ１〜４アルキル、Ｃ（Ｏ）ＯＣ１〜４アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ１〜４アルキル、又はＣ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２であり、前記ＲＢ５アルキルが、最大３個のＦ原子、２個の非ジェミナルのＯＨ基、又は１個のＯＣ１〜２アルキルで任意に置換され、
ＲＢ６が、Ｆ若しくはＣ１〜２アルキルであるか、又は２個のＲＢ６及び介在する炭素原子がスピロシクロプロピル若しくはスピロシクロブチル環を形成する、化合物。
【請求項２】
式
【化１０６】
2015514804.tif 000006
を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
式
【化１０７】
2015514804.tif 000007
を有する、請求項１に記載の化合物であって、任意に、式中、
ＲＡ１が、Ｃ１〜４アルキル、ＯＣ１〜４アルキル、又はＮ（ＲＡ１ａ）２であり、各ＲＡ１ａが、独立して、水素若しくはＣ１〜４アルキルであるか、又は２個のＲＡ１ａ及び介在する窒素原子が、アジリジニル、アゼチジニル、ピロリジニル、ピロリジノニル、ピペリジニル、ピペリジノニル、テトラヒドロピリジニル、ピペラジニル、若しくはモルホリニルから選択される３〜６員複素環式環を形成し、前記ＲＡ１アルキル若しくはヘテロシクリル基の各々が、最大３個のＦ原子、最大３個の２Ｈ原子、最大２個のＣ１〜２アルキル基、Ｃ３〜６シクロアルキル基、最大２個のＣ０〜２アルキル−ＯＲＡ１ｂ基、Ｃ０〜２アルキル−Ｎ（ＲＡ１ｂ）２基、ＳＣ１〜４アルキル基、Ｃ（Ｏ）ＲＡ１ｂ基、Ｃ（Ｏ）ＯＲＡ１ｂ基、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ１ｂ）２基、又は−ＣＮ基で任意に置換され、各ＲＡ１ｂが、独立して、水素、Ｃ１〜２アルキル、又はＣ３〜４シクロアルキルである、
化合物。
【請求項４】
式
【化１０８】
2015514804.tif 000008
、
【化１０９】
2015514804.tif 000009
、
【化１１０】
2015514804.tif 000010
、
【化１１１】
2015514804.tif 000011
、
【化１１２】
2015514804.tif 000012
、
【化１１３】
2015514804.tif 000013
、
【化１１４】
2015514804.tif 000014
、
【化１１５】
2015514804.tif 000015
、
【化１１６】
2015514804.tif 000016
、
【化１１７】
2015514804.tif 000017
、
【化１１８】
2015514804.tif 000018
、
【化１１９】
2015514804.tif 000019
を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
式
【化１２０】
2015514804.tif 000020
、
【化１２１】
2015514804.tif 000021
、
【化１２２】
2015514804.tif 000022
、
【化１２３】
2015514804.tif 000023
、
【化１２４】
2015514804.tif 000024
、
【化１２５】
2015514804.tif 000025
、
【化１２６】
2015514804.tif 000026
、
【化１２７】
2015514804.tif 000027
、
【化１２８】
2015514804.tif 000028
、
【化１２９】
2015514804.tif 000029
、
【化１３０】
2015514804.tif 000030
、
【化１３１】
2015514804.tif 000031
、
【化１３２】
2015514804.tif 000032
、
【化１３３】
2015514804.tif 000033
、
【化１３４】
2015514804.tif 000034
、
【化１３５】
2015514804.tif 000035
、
【化１３６】
2015514804.tif 000036
、
【化１３７】
2015514804.tif 000037
を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
【化１３８】
2015514804.tif 000038
であり、Ｒ１がＣＨ３であり、
但し、環Ｂが
【化１３９】
2015514804.tif 000039
であるとき、
【化１４０】
2015514804.tif 000040
であり、Ｒ１がＣＨ３である、請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７】
ＱがＣＨである、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
環Ａがヘテロシクリル又はヘテロアリール環を含む、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
環Ａが、
【化１４１】
2015514804.tif 000041
任意に、ここで、
【化１４２】
2015514804.tif 000042
から選択され、任意に
ＲＡ２が、水素、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ０〜２アルキル−Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ０〜２アルキル−（４〜６員）ヘテロシクリル、Ｃ２〜４アルキル−ＯＲＡ２ａ、Ｃ０〜２アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ２ａ）２、Ｃ０〜２アルキル−Ｓ（Ｏ）２−Ｃ１〜４アルキル、又はＣ０〜２アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＣ１〜４アルキルであり、前記ヘテロシクリルの各々が、オキセタン−２−イル、アゼチジン−２−イル、ピペリジン−４−イル、又は１，１−ジオキソチエタン−２−イルから選択され、前記ＲＡ２基の各々が、最大３個のＦ原子、最大２個のＣ１〜２アルキル基、最大２個のＯＲＡ２ｂ基、Ｃ０〜２アルキル−Ｎ（ＲＡ２ｂ）２基、Ｃ（Ｏ）ＲＡ２ｂ基、Ｃ（Ｏ）ＯＲＡ２ｂ基、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ２ｂ）２基、又は−ＣＮ基で任意に置換され、
各ＲＡ２ａが、独立して、Ｈ、Ｃ１〜４アルキルであるか、又は２個のＲＡ２ａ及び介在する窒素原子が、アジリジニル、アゼチジニル、ピロリジニル、ピロリジノニル、ピペリジニル、ピペリジノニル、テトラヒドロピリジニル、ピペラジニル、若しくはモルホリニルから選択される３〜６員複素環式環を形成し、
各ＲＡ２ｂが、独立して、Ｈ又はＣ１〜４アルキルであり、
ｎが０である、請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
環Ａが、
【化１４３】
2015514804.tif 000043
から選択され、任意に、式中、
ＲＡ２が、水素、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ０〜２アルキル−Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ０〜２アルキル−（４〜６員）ヘテロシクリル、Ｃ２〜４アルキル−ＯＲＡ２ａ、Ｃ０〜２アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ２ａ）２、Ｃ０〜２アルキル−Ｓ（Ｏ）２−Ｃ１〜４アルキル、又はＣ０〜２アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＣ１〜４アルキルであり、前記ヘテロシクリルの各々が、オキセタン−２−イル、アゼチジン−２−イル、ピペリジン−４−イル、又は１，１−ジオキソチエタン−２−イルから選択され、前記ＲＡ２基の各々が、最大３個のＦ原子、最大２個のＣ１〜２アルキル基、最大２個のＯＲＡ２ｂ基、Ｃ０〜２アルキル−Ｎ（ＲＡ２ｂ）２基、Ｃ（Ｏ）ＲＡ２ｂ基、Ｃ（Ｏ）ＯＲＡ２ｂ基、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ２ｂ）２基、又は−ＣＮ基で任意に置換され、
各ＲＡ２ａが、独立して、Ｈ、Ｃ１〜４アルキルであるか、又は２個のＲＡ２ａ及び介在する窒素原子が、アジリジニル、アゼチジニル、ピロリジニル、ピロリジノニル、ピペリジニル、ピペリジノニル、テトラヒドロピリジニル、ピペラジニル、若しくはモルホリニルから選択される３〜６員複素環式環を形成し、
各ＲＡ２ｂが、独立して、Ｈ又はＣ１〜４アルキルであり、
ｎが０である、請求項８に記載の化合物。
【請求項１１】
環Ａが
【化１４４】
2015514804.tif 000044
であり、任意に、式中、
ＲＡ１が、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ０〜４アルキル−Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ０〜４アルキル−ＯＲＡ１ａ、Ｃ０〜４アルキル−Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ０〜４アルキル−Ｎ（ＲＡ１ａ）２、Ｎ（ＲＡ１ａ）Ｃ２〜４アルキル−Ｎ（ＲＡ１ａ）２であり、前記ＲＡ１アルキル又はシクロアルキルの各々が、最大３個のＦ原子、最大３個の２Ｈ原子、又は最大２個のＣ０〜２アルキル−ＯＲＡ１ｂ基で任意に置換され、
各ＲＡ１ａが、独立して、水素、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ（Ｏ）ＲＡ１ｂ基であるか、又は２個のＲＡ１ａ及び介在する窒素原子が、アジリジニル、アゼチジニル、ピロリジニル、ピロリジノニル、ピペリジニル、ピペリジノニル、テトラヒドロピリジニル、ピペラジニル、若しくはモルホリニルから選択される３〜６員複素環式環を形成し、ＲＡ１ａの前記アルキル若しくはヘテロシクリル基の各々が、最大３個のＦ原子、最大２個のＣ１〜２アルキル基、最大２個のＯＲＡ１ｂ基、又は−ＣＮ基で任意に置換され、
各ＲＡ１ｂが、独立して、水素又はＣ１〜２アルキルであり、
各ＲＡ４が、独立して、ハロゲン、２Ｈ、Ｃ１〜４アルキル、Ｎ（Ｒ１ａ）２、又はＯＣ１〜４アルキルであり、各ＲＡ４アルキルが、最大３個のＦ原子、最大２個の非ジェミナルのＯＨ基、又は最大２個のＯＣ１〜２アルキルで任意に置換され、
ｎが０〜３である、請求項８に記載の化合物。
【請求項１２】
環Ａが、
【化１４５】
2015514804.tif 000045
から選択され、
各ＲＡ４が、独立して、ハロゲン、Ｃ１〜４アルキル、又はＯＣ１〜４アルキルであり、各ＲＡ４アルキルが、最大３個のＦ原子、最大２個の非ジェミナルのＯＨ基、又は最大２個のＯＣ１〜２アルキルで任意に置換され、ｎが０〜２である、請求項８に記載の化合物。
【請求項１３】
環Ｂが、ヘテロシクリル又はヘテロアリール環を含む、請求項７に記載の化合物。
【請求項１４】
環Ｂが、
【化１４６】
2015514804.tif 000046
から選択され、任意に、式中、
ａ）環Ｂが
【化１４７】
2015514804.tif 000047
から選択され、式中、
ＲＢ３及びＲＢ４の各々が、独立して、水素、ハロゲン、又はＣ１〜４アルキルであり、前記ＲＢ３又はＲＢ４アルキルの各々が、最大３個のＦ原子、２個の非ジェミナルのＯＨ基、又は１個のＯＣ１〜２アルキルで任意に置換され、
ＲＢ５が水素、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｃ１〜４アルキル、Ｃ（Ｏ）ＯＣ１〜４アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ１〜４アルキル、又はＣ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２であり、前記ＲＢ５アルキルが、最大３個のＦ原子、最大２個の非ジェミナルのＯＨ基、又は最大２個のＯＣ１〜２アルキルで任意に置換され、
ＲＢ６が、Ｆ若しくはＣ１〜２アルキルであるか、又は２個のＲＢ６及び介在する炭素原子がスピロシクロプロピル若しくはスピロシクロブチル環を形成するか、あるいは
ｂ）環Ｂが
【化１４８】
2015514804.tif 000048
から選択され、
ＲＢ３がＣ（Ｏ）ＮＨＣ１〜４アルキルであり、前記アルキルが、最大３個のＦ原子、最大２個の非ジェミナルのＯＨ基、又は最大２個のＯＣ１〜２アルキルで任意に置換され、
各ＲＢ４が、独立して、水素、重水素、ハロゲン、Ｃ１〜４アルキル、又はＯＣ１〜４アルキルであり、各ＲＢ４アルキルが、最大３個のＦ原子、最大２個の非ジェミナルのＯＨ基、又は最大２個のＯＣ１〜２アルキルで任意に置換され、任意に、
環Ａが
【化１４９】
2015514804.tif 000049
であり、
ＲＡ１が、Ｆ、Ｃ１〜４アルキル、ＯＣ１〜４アルキル、ＯＣ０〜４アルキル−Ｃ３〜５シクロアルキル、ＮＨ２、ＮＨＣ１〜４アルキル、ＮＨＣ０〜４アルキル−Ｃ３〜５シクロアルキル、又はＣ０〜４アルキル−ヘテロシクリルであり、前記複素環式環系が、オキセタニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、又はモルホリニルから選択され、前記アルキル、シクロアルキル、又はヘテロシクリルの各々が、最大３個のＦ原子、最大３個の２Ｈ原子、最大２個の非ジェミナルのＯＨ基、又は最大２個のＯＣ１〜２アルキルで任意に置換され、
各ＲＡ４が、独立して、Ｆ、２Ｈ、ＯＣ１〜４アルキル、又はＮＨ２であり、
ｎが０〜２である、
請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】
式、
【化１５０】
2015514804.tif 000050
を有する化合物であって、式中、
Ｘが、Ｎ、ＣＲＡ５であり、
ＲＡ１が、Ｆ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ３〜５シクロアルキル、ＯＣ１〜４アルキル、ＯＣ１〜４アルキル−Ｃ３〜５シクロアルキル、ＮＨ２、ＮＨＣ１〜４アルキル、ＮＨＣ１〜４アルキル−Ｃ３〜５シクロアルキル、又はＣ０〜４アルキル−ヘテロシクリルであり、前記複素環式環系が、オキセタニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、又はモルホリニルから選択され、前記アルキル、シクロアルキル、若しくはヘテロシクリルの各々が、最大３個のＦ原子、最大３個の２Ｈ原子、最大２個の非ジェミナルのＯＨ基、又は最大２個のＯＣ１〜２アルキルで任意に置換され、
各ＲＡ４が、独立して、Ｈ又は２Ｈであり、
ＲＡ５が、水素、Ｆ、Ｃ１〜４アルキル、又はＯＣ１〜４アルキルであり、前記アルキルの各々が、最大３個のＦ原子又は最大３個の２Ｈ原子で任意に置換され、
ＲＢ３がＣ（Ｏ）ＮＨＣ１〜４アルキルであり、前記アルキルが、最大３個のＦ原子、最大３個の２Ｈ原子、最大２個の非ジェミナルのＯＨ基、又は最大２個のＯＣ１〜２アルキルで任意に置換され、
各ＲＢ４が、独立して、水素、重水素、Ｆ、又はＣ１〜４アルキルである、化合物。
【請求項１６】
式
【化１５１】
2015514804.tif 000051
を有する化合物であって、式中、
Ｘが、Ｎ、ＣＲＡ５であり、
ＲＡ１が、Ｆ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ３〜５シクロアルキル、ＯＣ１〜４アルキル、ＯＣ１〜４アルキル−Ｃ３〜５シクロアルキル、ＮＨ２、ＮＨＣ１〜４アルキル、ＮＨＣ０〜４アルキル−Ｃ３〜５シクロアルキル、又はＣ０〜４アルキル−ヘテロシクリルであり、前記複素環式環系が、オキセタニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、又はモルホリニルから選択され、前記アルキル、シクロアルキル、若しくはヘテロシクリルの各々が、最大３個のＦ原子、最大３個の２Ｈ原子、最大２個の非ジェミナルのＯＨ基、又は最大２個のＯＣ１〜２アルキルで任意に置換され、
各ＲＡ４が、独立して、Ｈ又は２Ｈであり、
ＲＡ５が水素、Ｆ、Ｃ１〜４アルキル、又はＯＣ１〜４アルキルであり、前記アルキルの各々が、最大３個のＦ原子又は最大３個の２Ｈ原子で任意に置換され、
ＲＢ３がＣ（Ｏ）ＮＨＣ１〜４アルキルであり、前記アルキルが、最大３個のＦ原子、最大３個の２Ｈ原子、最大２個の非ジェミナルのＯＨ基、又は最大２個のＯＣ１〜２アルキルで任意に置換され、
各ＲＢ４が、独立して、水素、重水素、Ｆ、又はＣ１〜４アルキルである、化合物。
【請求項１７】
表１または表２の化合物の一覧から選択される、化合物。
【請求項１８】
請求項１〜１７のいずれか一項に記載の化合物と、製薬上許容される賦形剤とを含む、医薬組成物。
【請求項１９】
患者における癌の治療における使用のための医薬組成物であって、請求項１〜１７のいずれか一項に記載の化合物を含む医薬組成物。
【請求項２０】
細胞をＤＮＡ損傷を誘導する薬剤に感作させることにおける使用のための医薬組成物であって、請求項１〜１７のいずれか一項に記載の化合物を含み、前記細胞は、前記組成物と接触させられることを特徴とする、組成物。
【請求項２１】
患者における癌の治療のための治療レジメンを強化することにおける使用のための医薬組成物であって、請求項１〜１７のいずれか一項に記載の化合物を含む医薬組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１０
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１０】
本発明によって提供される化合物及び組成物はまた、生物学的及び病理学的現象におけるＤＮＡ−ＰＫの研究、このようなキナーゼによって媒介される細胞内シグナル伝達経路の研究、並びに新たなキナーゼ阻害剤の比較評価のために有用である。
本発明の実施形態において、例えば以下の項目が提供される。
（項目１）
式
【化１０１】
2015514804.tif 000052
を有する化合物であって、式中、
ＱがＮ又はＣＨであり、
Ｒ１が、水素、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３であるか、又はＲ１及びそれが結合する炭素が、
Ｃ＝ＣＨ２基を形成し、
環Ａが、
【化１０２】
2015514804.tif 000053
【化１０３】
2015514804.tif 000054
から選択される環系であり、
ＲＡ１が、水素、ハロゲン、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ０〜４アルキル−Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ０〜４アルキル−ＯＲＡ１ａ、Ｃ０〜４アルキル−ＳＲＡ１ａ、Ｃ０〜４アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ１ａ）２、Ｃ０〜４アルキル−ＣＮ、Ｃ０〜４アルキル−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１〜４アルキル、Ｃ０〜４アルキル−Ｓ（Ｏ）２−Ｃ１〜４アルキル、Ｃ０〜４アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＲＡ１ｂ、Ｃ０〜４アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｃ１〜４アルキル、Ｃ０〜４アルキル−Ｎ（ＲＡ１ｂ）Ｃ（Ｏ）ＲＡ１ａ、Ｃ０〜４アルキル−Ｎ（ＲＡ１ｂ）Ｓ（Ｏ）２ＲＡ１ａ、Ｃ０〜４アルキル−Ｎ（ＲＡ１ａ）２、Ｃ０〜４アルキル−Ｎ（ＲＡ１ｂ）（３〜６員シクロアルキル）、Ｃ０〜４アルキル−Ｎ（ＲＡ１ｂ）（４〜６員ヘテロシクリル）、Ｎ（ＲＡ１ｂ）Ｃ２〜４アルキル−Ｎ（ＲＡ１ａ）２、Ｎ（ＲＡ１ｂ）Ｃ２〜４アルキル−ＯＲＡ１ａ、Ｎ（ＲＡ１ｂ）Ｃ１〜４アルキル−（５〜１０員ヘテロアリール）、Ｎ（ＲＡ１ｂ）Ｃ１〜４アルキル−（４〜６員ヘテロシクリル）、Ｎ（ＲＡ１ｂ）Ｃ２〜４アルキル−Ｎ（ＲＡ１ｂ）Ｃ（Ｏ）ＲＡ１ａ、Ｃ０〜４アルキル−Ｎ（ＲＡ１ｂ）Ｃ（Ｏ）Ｃ１〜４アルキル、Ｃ０〜４アルキル−Ｎ（ＲＡ１ｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＣ１〜４アルキル、Ｃ０〜４アルキル−（フェニル）、Ｃ０〜４アルキル−（３〜１０員ヘテロシクリル）、Ｃ０〜４アルキル−Ｃ（Ｏ）−（４〜６員ヘテロシクリル）、Ｃ０〜４アルキル−Ｏ−Ｃ０〜４アルキル−（４〜６員ヘテロシクリル）、Ｃ０〜４アルキル−（５〜６員ヘテロアリール）、Ｃ０〜４アルキル−Ｃ（Ｏ）−（５〜６員ヘテロアリール）、Ｃ０〜４アルキル−Ｏ−Ｃ０〜４アルキル−（５〜６員ヘテロアリール）、Ｃ０〜４アルキル−Ｎ（ＲＡ１ａ）（４〜６員ヘテロシクリル）、又はＣ０〜４アルキル−Ｎ（ＲＡ１ｂ）（５〜６員ヘテロアリール）であり、前記ＲＡ１ヘテロシクリルの各々が、アジリジニル、オキセタニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、ジオキサニル、ジオキソラニル、アゼチジニル、ピロリジニル、ピロリジノニル、ピロリジンジオニル（ｐｙｒｒｏｌｉｄｉｎｅｄｉｏｎｙｌ）、モルホリニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピペラジノニル（ｐｉｐｅｒａｚｉｎｏｎｙｌ）、テトラヒドロチオフェンジオキシジル、１，１−ジオキソチエタニル、２−オキサ−６−アザスピロ［３．４］オクタニル、又はイソインドリノニルから選択される環系であり、前記ＲＡ１ヘテロアリールの各々が、フラニル
、チオフェニル、イミダゾリル、ベンゾイミダゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、チアゾリル、ピラゾリル、チアジアゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、トリアゾリル、又はテトラゾリルから選択される環系であり、前記ＲＡ１アルキル、シクロアルキル、フェニル、ヘテロシクリル、又はヘテロアリール基の各々が、最大３個のＦ原子、最大２個のＣ１〜２アルキル基、Ｃ３〜６シクロアルキル基、フェニル基、ベンジル基、アルケニル−Ｃ０〜２アルキル基、アルキニル−Ｃ０〜２アルキル基、最大２個のＣ０〜２アルキル−ＯＲＡ１ｂ基、Ｃ０〜２アルキル−Ｎ（ＲＡ１ｂ）２基、ＳＣ１〜４アルキル基、Ｓ（Ｏ）２Ｃ１〜４アルキル基、Ｃ（Ｏ）ＲＡ１ｂ基、Ｃ（Ｏ）ＯＲＡ１ｂ基、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ１ｂ）２基、−ＣＮ基、又はオキセタニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、ピペリジニル、若しくはモルホリニルから選択されるＣ４〜６複素環式環系で任意に置換され、
各ＲＡ１ａが、独立して、水素、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ３〜６シクロアルキル、オキセタニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、ピロリジニル、若しくはピペリジニルから選択されるＣ４〜６ヘテロシクリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピラゾリル、チオフェニル、チアゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、若しくはピラジニルから選択されるＣ５〜６ヘテロアリール、又は２個のＲＡ１ａ及び介在する窒素原子が、アジリジニル、アゼチジニル、ピロリジニル、ピロリジノニル、ピペリジニル、ピペリジノニル、テトラヒドロピリジニル、ピペラジニル、若しくはモルホリニルから選択される３〜６員複素環式環を形成し、前記ＲＡ１ａアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、又はヘテロアリール基の各々が、最大３個のＦ原子、最大２個のＣ１〜２アルキル基、Ｃ３〜６シクロアルキル基、最大２個のＣ０〜２アルキル−ＯＲＡ１ｂ基、Ｃ０〜２アルキル−Ｎ（ＲＡ１ｂ）２基、ＳＣ１〜４アルキル基、Ｃ（Ｏ）ＲＡ１ｂ基、Ｃ（Ｏ）ＯＲＡ１ｂ基、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ１ｂ）２基、又は−ＣＮ基で任意に置換され、
各ＲＡ１ｂが、独立して、水素、Ｃ１〜２アルキル、又はＣ３〜４シクロアルキルであり、
ＲＡ２が、水素、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ０〜４アルキル−Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ０〜２アルキル−（４〜６員）ヘテロシクリル、Ｃ２〜４アルキル−ＯＲＡ２ａ、Ｃ０〜２アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ２ａ）２、Ｃ０〜２アルキル−Ｓ（Ｏ）２−Ｃ１〜４アルキル、Ｃ０〜２アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＣ１〜４アルキル、Ｃ０〜２アルキル−Ｃ（Ｏ）−（４〜６員）ヘテロシクリルであり、前記ヘテロシクリルの各々が、オキセタニル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロフラニル、ジオキサニル、ジオキソラニル、アゼチジニル、ピロリジニル、ピロリジノニル、ピロリジンジオニル（ｐｙｒｒｏｌｉｄｉｎｅｄｉｏｎｙｌ）、モルホリニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピペラジノニル（ｐｉｐｅｒａｚｉｎｏｎｙｌ）、又は１，１−ジオキソチエタニルから選択され、水素を除く前記ＲＡ２基の各々が、最大３個のＦ原子、最大２個のＣ１〜２アルキル基、Ｃ３〜６シクロアルキル基、アルケニル−Ｃ０〜２アルキル基、アルキニル−Ｃ０〜２アルキル基、最大２個のＯＲＡ２ｂ基、Ｃ０〜２アルキル−Ｎ（ＲＡ２ｂ）２基、ＳＣ１〜４アルキル基、Ｓ（Ｏ）２Ｃ１〜４アルキル基、Ｃ（Ｏ）ＲＡ２ｂ基、Ｃ（Ｏ）ＯＲＡ２ｂ基、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ２ｂ）２基、又は−ＣＮ基で任意に置換され、
各ＲＡ２ａが、独立して、水素、Ｃ１〜４アルキル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピラゾリル、チオフェニル、チアゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、若しくはピラジニルから選択されるＣ５〜６ヘテロアリールであるか、又は２個のＲＡ２ａ及び介在する窒素原子が、アジリジニル、アゼチジニル、ピロリジニル、ピロリジノニル、ピペリジニル、ピペリジノニル、テトラヒドロピリジニル、ピペラジニル、若しくはモルホリニルから選択される３〜６員複素環式環を形成し、
各ＲＡ２ｂが、独立して、水素、Ｃ１〜４アルキル、又はＣ３〜４シクロアルキルであり、
ＲＡ３が、水素又はＣ１〜２アルキルであり、
各ＲＡ４が、独立して、重水素、ハロゲン、ＣＮ、Ｃ１〜４アルキル、又はＯＣ１〜４アルキルであり、各ＲＡ４アルキルが、最大３個のＦ原子、２個の非ジェミナルのＯＨ基、若しくは１個のＯＣ１〜２アルキルで任意に置換されるか、又は２個のＲＡ４が介在する飽和炭素原子と一緒になって、スピロシクロプロピル若しくはシクロブチル環を形成し、
ｎが０〜３であり、
環Ｂが、
【化１０４】
2015514804.tif 000055
【化１０５】
2015514804.tif 000056
から選択される環系であり、
ＲＢ１が、水素、Ｃ１〜４アルキル、（ＣＨ２）０〜１Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ（Ｏ）Ｃ１〜２アルキル、（ＣＨ２）０〜１−（４〜６員）ヘテロシクリル環であって、オキセタニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、ジオキサニル、ジオキソラニル、若しくはピロリジノニルから選択される複素環式環、フェニル、ベンジル、又は（ＣＨ２）１〜２（５〜６員）ヘテロアリール環であって、ピリジニル、イミダゾリル、若しくはピラゾリルから選択されるヘテロアリール環であり、前記ＲＢ１アルキル、シクロアルキル、フェニル、ベンジル、ヘテロシクリル、又はヘテロアリール基の各々が、最大３個のＦ原子、最大２個のＣ１〜２アルキル基、２個の非ジェミナルのＯＨ基、又は１個のＯＣ１〜２アルキルで任意に置換され、
ＲＢ２が、水素、Ｃ１〜４アルキル、ＯＣ１〜４アルキルであり、
各ＲＢ３が、独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ２〜４アルケニル、Ｃ２〜４アルキニル、ＣＮ、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）Ｃ１〜４アルキル、Ｃ（Ｏ）ＯＣ１〜４アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｃ１〜４アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ１〜４アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）０〜１Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２オキセタニル、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２テトラヒドロフラニル、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２テトラヒドロピラニル、Ｃ（Ｏ）ＮＨフェニル、Ｃ（Ｏ）ＮＨベンジル、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＣ１〜４アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯ（ＣＨ２）０〜１Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯ（ＣＨ２）０〜１オキセタニル、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯ（ＣＨ２）０〜１テトラヒドロフラニル、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯ（ＣＨ２）０〜１テトラヒドロピラニル、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯフェニル、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯベンジル、ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ１〜４アルキル、ＯＣ１〜４アルキル、ＳＣ１〜４アルキル、Ｓ（Ｏ）Ｃ１〜４アルキル、又はフラニル、チオフェニル、イミダゾリル、ピロール、ピラゾリル、及びオキサジアゾリルから選択される５員ヘテロアリール環系であり、水素又はハロゲンを除く各ＲＢ３基が、Ｃｌ、最大３個のＦ原子、最大２個の非ジェミナルのＯＨ基、最大２個のＯＣ１〜２アルキル、１個のＮＨ２、１個のＮＨＣ１〜２アルキル、１個のＮＨＣ（Ｏ）Ｃ１〜２アルキル、又は１個のＮ（Ｃ１〜２アルキル）２で任意に置換され、
各ＲＢ４が、独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１〜４アルキル、ＯＣ１〜４アルキル、ＳＣ１〜４アルキル、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）、Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ１〜４アルキル、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＯＣ１〜４アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ１〜４アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２、ＣＮ、モルホリニル環、又はイミダゾリル環であり、各ＲＢ４アルキルが、最大３個のＦ原子、２個の非ジェミナルのＯＨ基、又は１個のＯＣ１〜２アルキルで任意に置換され、  ＲＢ５が、水素、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｃ１〜４アルキル、Ｃ（Ｏ）ＯＣ１〜４アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ１〜４アルキル、又はＣ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２であり、前記ＲＢ５アルキルが、最大３個のＦ原子、２個の非ジェミナルのＯＨ基、又は１個のＯＣ１〜２アルキルで任意に置換され、
ＲＢ６が、Ｆ若しくはＣ１〜２アルキルであるか、又は２個のＲＢ６及び介在する炭素原子がスピロシクロプロピル若しくはスピロシクロブチル環を形成する、化合物。
（項目２）
式
【化１０６】
2015514804.tif 000057
を有する、項目１に記載の化合物。
（項目３）
式
【化１０７】
2015514804.tif 000058
を有する、項目１に記載の化合物。
（項目４）
ＲＡ１が、Ｃ１〜４アルキル、ＯＣ１〜４アルキル、又はＮ（ＲＡ１ａ）２であり、各ＲＡ１ａが、独立して、水素若しくはＣ１〜４アルキルであるか、又は２個のＲＡ１ａ及び介在する窒素原子が、アジリジニル、アゼチジニル、ピロリジニル、ピロリジノニル、ピペリジニル、ピペリジノニル、テトラヒドロピリジニル、ピペラジニル、若しくはモルホリニルから選択される３〜６員複素環式環を形成し、前記ＲＡ１アルキル若しくはヘテロシクリル基の各々が、最大３個のＦ原子、最大３個の２Ｈ原子、最大２個のＣ１〜２アルキル基、Ｃ３〜６シクロアルキル基、最大２個のＣ０〜２アルキル−ＯＲＡ１ｂ基、Ｃ０〜２アルキル−Ｎ（ＲＡ１ｂ）２基、ＳＣ１〜４アルキル基、Ｃ（Ｏ）ＲＡ１ｂ基、Ｃ（Ｏ）ＯＲＡ１ｂ基、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ１ｂ）２基、又は−ＣＮ基で任意に置換され、各ＲＡ１ｂが、独立して、水素、Ｃ１〜２アルキル、又はＣ３〜４シクロアルキルである、
項目３に記載の化合物。
（項目５）
式
【化１０８】
2015514804.tif 000059
を有する、項目１に記載の化合物。
（項目６）
【化１０９】
2015514804.tif 000060
式
を有する、項目１に記載の化合物。
（項目７）
式
【化１１０】
2015514804.tif 000061
を有する、項目１に記載の化合物。
（項目８）
式
【化１１１】
2015514804.tif 000062
を有する、項目１に記載の化合物。
（項目９）
式
【化１１２】
2015514804.tif 000063
を有する、項目１に記載の化合物。
（項目１０）
式
【化１１３】
2015514804.tif 000064
を有する、項目１に記載の化合物。
（項目１１）
式
【化１１４】
2015514804.tif 000065
を有する、項目１に記載の化合物。
（項目１２）
式
【化１１５】
2015514804.tif 000066
を有する、項目１に記載の化合物。
（項目１３）
式
【化１１６】
2015514804.tif 000067
【化１１７】
2015514804.tif 000068
を有する、項目１に記載の化合物。
（項目１４）
式
【化１１８】
2015514804.tif 000069
を有する、項目１に記載の化合物。
（項目１５）
式
【化１１９】
2015514804.tif 000070
を有する、項目１に記載の化合物。
（項目１６）
式
【化１２０】
2015514804.tif 000071
を有する、項目１に記載の化合物。
（項目１７）
式
【化１２１】
2015514804.tif 000072
を有する、項目１に記載の化合物。
（項目１８）
式
【化１２２】
2015514804.tif 000073
を有する、項目１に記載の化合物。
（項目１９）
式
【化１２３】
2015514804.tif 000074
を有する、項目１に記載の化合物。
（項目２０）
式
【化１２４】
2015514804.tif 000075
を有する、項目１に記載の化合物。
（項目２１）
式
【化１２５】
2015514804.tif 000076
を有する、項目１に記載の化合物。
（項目２２）
式
【化１２６】
2015514804.tif 000077
を有する、項目１に記載の化合物。
（項目２３）
式
【化１２７】
2015514804.tif 000078
を有する、項目１に記載の化合物。
（項目２４）
式
【化１２８】
2015514804.tif 000079
を有する、項目１に記載の化合物。
（項目２５）
式
【化１２９】
2015514804.tif 000080
を有する、項目１に記載の化合物。
（項目２６）
式
【化１３０】
2015514804.tif 000081
を有する、項目１に記載の化合物。
（項目２７）
式
【化１３１】
2015514804.tif 000082
を有する、項目１に記載の化合物。
（項目２８）
式
【化１３２】
2015514804.tif 000083
を有する、項目１に記載の化合物。
（項目２９）
式
【化１３３】
2015514804.tif 000084
を有する、項目１に記載の化合物。
（項目３０）
式
【化１３４】
2015514804.tif 000085
を有する、項目１に記載の化合物。
（項目３１）
式
【化１３５】
2015514804.tif 000086
を有する、項目１に記載の化合物。
（項目３２）
式
【化１３６】
2015514804.tif 000087
を有する、項目１に記載の化合物。
（項目３３）
式
【化１３７】
2015514804.tif 000088
を有する、項目１に記載の化合物。
（項目３４）
【化１３８】
2015514804.tif 000089
であり、Ｒ１がＣＨ３であり、
但し、環Ｂが
【化１３９】
2015514804.tif 000090
であるとき、
【化１４０】
2015514804.tif 000091
であり、Ｒ１がＣＨ３である、項目１〜３３のいずれか一項に記載の化合物。
（項目３５）
ＱがＣＨである、項目３４に記載の化合物。
（項目３６）
環Ａがヘテロシクリル又はヘテロアリール環を含む、項目３５に記載の化合物。
（項目３７）
環Ａが、
【化１４１】
2015514804.tif 000092
から選択される、項目３６に記載の化合物。
（項目３８）
環Ａが、
【化１４２】
2015514804.tif 000093
から選択される項目３７に記載の化合物。
（項目３９）
ＲＡ２が、水素、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ０〜２アルキル−Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ０〜２アルキル−（４〜６員）ヘテロシクリル、Ｃ２〜４アルキル−ＯＲＡ２ａ、Ｃ０〜２アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ２ａ）２、Ｃ０〜２アルキル−Ｓ（Ｏ）２−Ｃ１〜４アルキル、又はＣ０〜２アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＣ１〜４アルキルであり、前記ヘテロシクリルの各々が、オキセタン−２−イル、アゼチジン−２−イル、ピペリジン−４−イル、又は１，１−ジオキソチエタン−２−イルから選択され、前記ＲＡ２基の各々が、最大３個のＦ原子、最大２個のＣ１〜２アルキル基、最大２個のＯＲＡ２ｂ基、Ｃ０〜２アルキル−Ｎ（ＲＡ２ｂ）２基、Ｃ（Ｏ）ＲＡ２ｂ基、Ｃ（Ｏ）ＯＲＡ２ｂ基、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ２ｂ）２基、又は−ＣＮ基で任意に置換され、
各ＲＡ２ａが、独立して、Ｈ、Ｃ１〜４アルキルであるか、又は２個のＲＡ２ａ及び介在する窒素原子が、アジリジニル、アゼチジニル、ピロリジニル、ピロリジノニル、ピペリジニル、ピペリジノニル、テトラヒドロピリジニル、ピペラジニル、若しくはモルホリニルから選択される３〜６員複素環式環を形成し、
各ＲＡ２ｂが、独立して、Ｈ又はＣ１〜４アルキルであり、
ｎが０である、項目３８に記載の化合物。
（項目４０）
環Ａが、
【化１４３】
2015514804.tif 000094
から選択される、項目３６に記載の化合物。
（項目４１）
ＲＡ２が、水素、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ０〜２アルキル−Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ０〜２アルキル−（４〜６員）ヘテロシクリル、Ｃ２〜４アルキル−ＯＲＡ２ａ、Ｃ０〜２アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ２ａ）２、Ｃ０〜２アルキル−Ｓ（Ｏ）２−Ｃ１〜４アルキル、又はＣ０〜２アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＣ１〜４アルキルであり、前記ヘテロシクリルの各々が、オキセタン−２−イル、アゼチジン−２−イル、ピペリジン−４−イル、又は１，１−ジオキソチエタン−２−イルから選択され、前記ＲＡ２基の各々が、最大３個のＦ原子、最大２個のＣ１〜２アルキル基、最大２個のＯＲＡ２ｂ基、Ｃ０〜２アルキル−Ｎ（ＲＡ２ｂ）２基、Ｃ（Ｏ）ＲＡ２ｂ基、Ｃ（Ｏ）ＯＲＡ２ｂ基、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ２ｂ）２基、又は−ＣＮ基で任意に置換され、
各ＲＡ２ａが、独立して、Ｈ、Ｃ１〜４アルキルであるか、又は２個のＲＡ２ａ及び介在する窒素原子が、アジリジニル、アゼチジニル、ピロリジニル、ピロリジノニル、ピペリジニル、ピペリジノニル、テトラヒドロピリジニル、ピペラジニル、若しくはモルホリニルから選択される３〜６員複素環式環を形成し、
各ＲＡ２ｂが、独立して、Ｈ又はＣ１〜４アルキルであり、
ｎが０である、項目４０に記載の化合物。
（項目４２）
環Ａが
【化１４４】
2015514804.tif 000095
である、項目３６に記載の化合物。
（項目４３）
ＲＡ１が、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ０〜４アルキル−Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ０〜４アルキル−ＯＲＡ１ａ、Ｃ０〜４アルキル−Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ０〜４アルキル−Ｎ（ＲＡ１ａ）２、Ｎ（ＲＡ１ａ）Ｃ２〜４アルキル−Ｎ（ＲＡ１ａ）２であり、前記ＲＡ１アルキル又はシクロアルキルの各々が、最大３個のＦ原子、最大３個の２Ｈ原子、又は最大２個のＣ０〜２アルキル−ＯＲＡ１ｂ基で任意に置換され、
各ＲＡ１ａが、独立して、水素、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ（Ｏ）ＲＡ１ｂ基であるか、又は２個のＲＡ１ａ及び介在する窒素原子が、アジリジニル、アゼチジニル、ピロリジニル、ピロリジノニル、ピペリジニル、ピペリジノニル、テトラヒドロピリジニル、ピペラジニル、若しくはモルホリニルから選択される３〜６員複素環式環を形成し、ＲＡ１ａの前記アルキル若しくはヘテロシクリル基の各々が、最大３個のＦ原子、最大２個のＣ１〜２アルキル基、最大２個のＯＲＡ１ｂ基、又は−ＣＮ基で任意に置換され、
各ＲＡ１ｂが、独立して、水素又はＣ１〜２アルキルであり、
各ＲＡ４が、独立して、ハロゲン、２Ｈ、Ｃ１〜４アルキル、Ｎ（Ｒ１ａ）２、又はＯＣ１〜４アルキルであり、各ＲＡ４アルキルが、最大３個のＦ原子、最大２個の非ジェミナルのＯＨ基、又は最大２個のＯＣ１〜２アルキルで任意に置換され、
ｎが０〜３である、項目４２に記載の化合物。
（項目４４）
環Ａが、
【化１４５】
2015514804.tif 000096
から選択され、
各ＲＡ４が、独立して、ハロゲン、Ｃ１〜４アルキル、又はＯＣ１〜４アルキルであり、各ＲＡ４アルキルが、最大３個のＦ原子、最大２個の非ジェミナルのＯＨ基、又は最大２個のＯＣ１〜２アルキルで任意に置換され、ｎが０〜２である、項目３６に記載の化合物。
（項目４５）
環Ｂが、ヘテロシクリル又はヘテロアリール環を含む、項目３５に記載の化合物。
（項目４６）
環Ｂが、
【化１４６】
2015514804.tif 000097
から選択される、項目４５に記載の化合物。
（項目４７）
環Ｂが
【化１４７】
2015514804.tif 000098
から選択され、式中、
ＲＢ３及びＲＢ４の各々が、独立して、水素、ハロゲン、又はＣ１〜４アルキルであり、前記ＲＢ３又はＲＢ４アルキルの各々が、最大３個のＦ原子、２個の非ジェミナルのＯＨ基、又は１個のＯＣ１〜２アルキルで任意に置換され、
ＲＢ５が水素、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｃ１〜４アルキル、Ｃ（Ｏ）ＯＣ１〜４アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ１〜４アルキル、又はＣ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２であり、前記ＲＢ５アルキルが、最大３個のＦ原子、最大２個の非ジェミナルのＯＨ基、又は最大２個のＯＣ１〜２アルキルで任意に置換され、
ＲＢ６が、Ｆ若しくはＣ１〜２アルキルであるか、又は２個のＲＢ６及び介在する炭素原子がスピロシクロプロピル若しくはスピロシクロブチル環を形成する、項目４６に記載の化合物。
（項目４８）
環Ｂが
【化１４８】
2015514804.tif 000099
から選択され、
ＲＢ３がＣ（Ｏ）ＮＨＣ１〜４アルキルであり、前記アルキルが、最大３個のＦ原子、最大２個の非ジェミナルのＯＨ基、又は最大２個のＯＣ１〜２アルキルで任意に置換され、
各ＲＢ４が、独立して、水素、重水素、ハロゲン、Ｃ１〜４アルキル、又はＯＣ１〜４アルキルであり、各ＲＢ４アルキルが、最大３個のＦ原子、最大２個の非ジェミナルのＯＨ基、又は最大２個のＯＣ１〜２アルキルで任意に置換される、項目４６に記載の化合物。
（項目４９）
環Ａが
【化１４９】
2015514804.tif 000100
であり、
ＲＡ１が、Ｆ、Ｃ１〜４アルキル、ＯＣ１〜４アルキル、ＯＣ０〜４アルキル−Ｃ３〜５シクロアルキル、ＮＨ２、ＮＨＣ１〜４アルキル、ＮＨＣ０〜４アルキル−Ｃ３〜５シクロアルキル、又はＣ０〜４アルキル−ヘテロシクリルであり、前記複素環式環系が、オキセタニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、又はモルホリニルから選択され、前記アルキル、シクロアルキル、又はヘテロシクリルの各々が、最大３個のＦ原子、最大３個の２Ｈ原子、最大２個の非ジェミナルのＯＨ基、又は最大２個のＯＣ１〜２アルキルで任意に置換され、
各ＲＡ４が、独立して、Ｆ、２Ｈ、ＯＣ１〜４アルキル、又はＮＨ２であり、
ｎが０〜２である、項目４８に記載の化合物。
（項目５０）
式、
【化１５０】
2015514804.tif 000101
を有する化合物であって、式中、
Ｘが、Ｎ、ＣＲＡ５であり、
ＲＡ１が、Ｆ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ３〜５シクロアルキル、ＯＣ１〜４アルキル、ＯＣ１〜４アルキル−Ｃ３〜５シクロアルキル、ＮＨ２、ＮＨＣ１〜４アルキル、ＮＨＣ１〜４アルキル−Ｃ３〜５シクロアルキル、又はＣ０〜４アルキル−ヘテロシクリルであり、前記複素環式環系が、オキセタニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、又はモルホリニルから選択され、前記アルキル、シクロアルキル、若しくはヘテロシクリルの各々が、最大３個のＦ原子、最大３個の２Ｈ原子、最大２個の非ジェミナルのＯＨ基、又は最大２個のＯＣ１〜２アルキルで任意に置換され、
各ＲＡ４が、独立して、Ｈ又は２Ｈであり、
ＲＡ５が、水素、Ｆ、Ｃ１〜４アルキル、又はＯＣ１〜４アルキルであり、前記アルキルの各々が、最大３個のＦ原子又は最大３個の２Ｈ原子で任意に置換され、
ＲＢ３がＣ（Ｏ）ＮＨＣ１〜４アルキルであり、前記アルキルが、最大３個のＦ原子、最大３個の２Ｈ原子、最大２個の非ジェミナルのＯＨ基、又は最大２個のＯＣ１〜２アルキルで任意に置換され、
各ＲＢ４が、独立して、水素、重水素、Ｆ、又はＣ１〜４アルキルである、化合物。
（項目５１）
式
【化１５１】
2015514804.tif 000102
を有する化合物であって、式中、
Ｘが、Ｎ、ＣＲＡ５であり、
ＲＡ１が、Ｆ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ３〜５シクロアルキル、ＯＣ１〜４アルキル、ＯＣ１〜４アルキル−Ｃ３〜５シクロアルキル、ＮＨ２、ＮＨＣ１〜４アルキル、ＮＨＣ０〜４アルキル−Ｃ３〜５シクロアルキル、又はＣ０〜４アルキル−ヘテロシクリルであり、前記複素環式環系が、オキセタニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、又はモルホリニルから選択され、前記アルキル、シクロアルキル、若しくはヘテロシクリルの各々が、最大３個のＦ原子、最大３個の２Ｈ原子、最大２個の非ジェミナルのＯＨ基、又は最大２個のＯＣ１〜２アルキルで任意に置換され、
各ＲＡ４が、独立して、Ｈ又は２Ｈであり、
ＲＡ５が水素、Ｆ、Ｃ１〜４アルキル、又はＯＣ１〜４アルキルであり、前記アルキルの各々が、最大３個のＦ原子又は最大３個の２Ｈ原子で任意に置換され、
ＲＢ３がＣ（Ｏ）ＮＨＣ１〜４アルキルであり、前記アルキルが、最大３個のＦ原子、最大３個の２Ｈ原子、最大２個の非ジェミナルのＯＨ基、又は最大２個のＯＣ１〜２アルキルで任意に置換され、
各ＲＢ４が、独立して、水素、重水素、Ｆ、又はＣ１〜４アルキルである、化合物。
（項目５２）
表１の化合物の一覧から選択される、化合物。
（項目５３）
表２の化合物の一覧から選択される、化合物。
（項目５４）
項目１〜５３のいずれか一項に記載の化合物と、製薬上許容される賦形剤とを含む、医薬組成物。
（項目５５）
患者における癌を治療する方法であって、項目１〜５３のいずれか一項に記載の化合物又は前記化合物を含む医薬組成物を、前記患者に製薬上許容される量で投与することを含む、方法。
（項目５６）
細胞をＤＮＡ損傷を誘導する薬剤に感作する方法であって、前記細胞を項目１〜５３のいずれか一項に記載の化合物又は前記化合物を含む医薬組成物と接触させる工程を含む、方法。
（項目５７）
患者における前記癌の治療のための治療レジメンを強化する方法であって、前記患者に有効量の、項目１〜５３のいずれか一項に記載の化合物又は前記化合物を含む医薬組成物を投与する工程を含む、方法。