【手続補正書】
【提出日】平成28年5月26日(2016.5.26)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記式（Ｉ）で示される化合物またはその塩：
【化１】
2015528508.tif 000001
［式中、
Ｒ１は、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、または４〜６員ヘテロシクロアルキルであり、ここで、
前記（Ｃ１−Ｃ６）アルキルは、シアノ、ヒドロキシル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ（Ｃ２−Ｃ６）アルコキシ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、および４〜６員ヘテロシクロアルキルからなる群から選択される１個の基で置換されていてもよく、ここで、前記（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルまたは４〜６員ヘテロシクロアルキルは、ハロゲン、−ＣＦ３、ヒドロキシル、アミノ、（（Ｃ１−Ｃ４）アルキル）アミノ−、（（Ｃ１−Ｃ４）アルキル）（（Ｃ１−Ｃ４）アルキル）アミノ−、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ４）アルキルおよび（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシからなる群からそれぞれ独立して選択される１または２個の基で置換されていてもよく、
前記（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルまたは４〜６員ヘテロシクロアルキルは、ハロゲン、−ＣＦ３、ヒドロキシル、シアノ、アミノ、（（Ｃ１−Ｃ４）アルキル）アミノ−、（（Ｃ１−Ｃ４）アルキル）（（Ｃ１−Ｃ４）アルキル）アミノ−、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−、オキソおよび（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシからなる群からそれぞれ独立して選択される１〜３個の基で置換されていてもよく、かつ
Ｒ２は、フルオロ、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ−、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ−、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ（Ｃ２−Ｃ６）アルコキシ−、ハロ（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ（Ｃ２−Ｃ６）アルコキシ−、ヒドロキシ（Ｃ２−Ｃ６）アルコキシ−、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ−、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル−オキシ−、４〜６員ヘテロシクロアルキル（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ−、または４〜６員ヘテロシクロアルキル−オキシ−であり、
ここで、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ−基のハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル部分およびハロ（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ（Ｃ２−Ｃ６）アルコキシ−基のハロ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル部分は、１、２または３個のフルオロ原子を含有し、
ここで、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ−または（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルコキシ−の（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル部分は、シアノ、ハロ、ヒドロキシル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシおよび（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ（Ｃ２−Ｃ６）アルコキシからなる群から選択される基で置換されていてもよく、かつ、
ここで、４〜６員ヘテロシクロアルキル（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ−または４〜６員ヘテロシクロアルキル−オキシ−の４〜６員ヘテロシクロアルキル部分は、シアノ、ハロ、ヒドロキシル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシおよび（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ（Ｃ２−Ｃ６）アルコキシからなる群から選択される基で置換されていてもよく、
Ｒ３は、Ｈ、メチルであり、
Ｒ４は、Ｈ、メチル、またはトリフルオロメチルであり、かつ、
Ｒ５は、Ｈまたは（Ｃ１−Ｃ３）アルキルであり、
ただし、前記化合物は、
６−（ｔｅｒｔ−ブチルスルホニル）−Ｎ−（４，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−７−メトキシキノリン−４−アミン、
２−（（４−（（４，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）アミノ）−７−メトキシキノリン−６−イル）スルホニル）−２−メチルプロパン−１−オール、
Ｎ−（４，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−７−メトキシ−６−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）スルホニル）キノリン−４−アミン、
Ｎ−（４，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−６−（（２，２−ジメチルテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）スルホニル）−７−メトキシキノリン−４−アミン、
Ｎ−（４，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−７−メトキシ−６−（（４−メチルテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）スルホニル）キノリン−４−アミン、
Ｎ−（４，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−７−メトキシ−６−（（２−メトキシエチル）スルホニル）キノリン−４−アミン、
Ｎ−（４，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−７−メトキシ−６−（（（３Ｒ，４Ｒ）−３−メチルテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）スルホニル）キノリン−４−アミン、
Ｎ−（４，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−６−（（（２Ｒ，６Ｓ）−２，６−ジメチルテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）スルホニル）−７−メトキシキノリン−４−アミン、
６−（ｔｅｒｔ−ブチルスルホニル）−４−（（４，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）アミノ）キノリン−７−オール、
２−｛［４−［（４，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）アミノ］−７−（メチルオキシ）−６−キノリニル］スルホニル｝エタノール、
Ｎ−（４，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−６−［（１−メチルエチル）スルホニル］−７−（メチルオキシ）−４−キノリンアミン、
６−（イソプロピル−スルホニル）−７−メトキシ−Ｎ−（４−メチル−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）キノリン−４−アミン、
６−（ｔｅｒｔ−ブチルスルホニル）−７−メトキシ−Ｎ−（４−メチル−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）キノリン−４−アミン、
６−（ｔｅｒｔ−ブチルスルホニル）−Ｎ−（４，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−７−エトキシキノリン−４−アミン、
７−メトキシ−Ｎ−（４−メチル−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−６−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）スルホニル）キノリン−４−アミン、
２−（（６−（ｔｅｒｔ−ブチルスルホニル）−４−（（４，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）アミノ）キノリン−７−イル）オキシ）エタノール、
６−（ｔｅｒｔ−ブチルスルホニル）−７−（ジフルオロメトキシ）−Ｎ−（４，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）キノリン−４−アミン、または
７−（ジフルオロメトキシ）−Ｎ−（４，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−６−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）スルホニル）キノリン−４−アミン、
またはその塩ではない］。
【請求項２】
Ｒ１が、−ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）２または−Ｃ（ＣＨ３）３である、請求項１に記載の化合物、またはその塩。
【請求項３】
Ｒ２が−ＯＣＦ３、−ＯＣＦ２Ｈ、−ＯＣＨ２ＣＨＦ２、−ＯＣＨ２ＣＦ３、−ＯＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）２ＯＨ、−ＯＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）３、−ＯＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）ＯＨ、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＣＦ３、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３または−ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３である、請求項１または２に記載の化合物、またはその塩。
【請求項４】
Ｒ２が−ＯＣＨ２ＣＨＦ２、−ＯＣＨ２ＣＦ３、−ＯＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）２ＯＨ、−ＯＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）ＯＨ、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３または−ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３である、請求項１または２に記載の化合物、またはその塩。
【請求項５】
１−（（６−（ｔｅｒｔ−ブチルスルホニル）−４−（（３，４−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）アミノ）キノリン−７−イル）オキシ）−２−メチルプロパン−２−オール、
（Ｒ）−１−（（６−（ｔｅｒｔ−ブチルスルホニル）−４−（（３，４−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）アミノ）キノリン−７−イル）オキシ）プロパン−２−オール、
（Ｓ）−１−（（６−（ｔｅｒｔ−ブチルスルホニル）−４−（（３，４−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）アミノ）キノリン−７−イル）オキシ）プロパン−２−オール、
６−（ｔｅｒｔ−ブチルスルホニル）−７−（２，２−ジフルオロエトキシ）−Ｎ−（３，４−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）キノリン−４−アミン、
６−（ｔｅｒｔ−ブチルスルホニル）−Ｎ−（３，４−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−７−（３−メトキシプロポキシ）キノリン−４−アミン、
６−（ｔｅｒｔ−ブチルスルホニル）−Ｎ−（４，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−７−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）キノリン−４−アミン、
６−（ｔｅｒｔ−ブチルスルホニル）−Ｎ−（３，４−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−７−（２−メトキシエトキシ）キノリン−４−アミン、
６−（ｔｅｒｔ−ブチルスルホニル）−Ｎ−（３，４−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−７−フルオロキノリン−４−アミン
である化合物、またはその塩。
【請求項６】
塩が薬学的に許容可能な塩である、請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物、またはその塩。
【請求項７】
下記式の６−（ｔｅｒｔ−ブチルスルホニル）−Ｎ−（３，４−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−７−（２−メトキシエトキシ）キノリン−４−アミンである化合物またはその薬学的に許容可能な塩：
【化２】
2015528508.tif 000002
【請求項８】
６−（ｔｅｒｔ−ブチルスルホニル）−Ｎ−（３，４−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−７−（２−メトキシエトキシ）キノリン−４−アミン遊離塩基である、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
請求項６に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩と、１種類以上の薬学的に許容可能な賦形剤とを含んでなる、医薬組成物。
【請求項１０】
請求項７に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩と、１種以上の薬学的に許容可能な賦形剤とを含んでなる、医薬組成物。
【請求項１１】
ＲＩＰ２キナーゼにより媒介される疾患の治療に使用するための、請求項９または１０に記載の医薬組成物。
【請求項１２】
疾患が、ブドウ膜炎、インターロイキン−１変換酵素関連発熱症候群、皮膚炎、急性肺傷害、２型真性糖尿病、関節炎、関節リウマチ、潰瘍性大腸炎、クローン病、早期発症炎症性腸疾患、腸管外炎症性腸疾患、固形臓器移植における虚血性再潅流傷害の予防、非アルコール性脂肪性肝炎、アルコール性脂肪性肝炎、自己免疫性肝炎、喘息、移植片対宿主病、全身性紅斑性狼瘡、多発性硬化症、類肉腫症、ブラウ症候群／早期発症類肉腫症、ウェゲナー肉芽腫症、および間質性肺疾患から選択される、請求項１１に記載の医薬組成物。
【請求項１３】
疾患がクローン病、潰瘍性大腸炎またはブラウ症候群である、請求項１１に記載の医薬組成物。