【手続補正書】
【提出日】平成28年11月4日(2016.11.4)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
少なくとも１種の有効医薬成分を含む経口投与用のソフトチュアブル動物用医薬製品の製造方法であって、ここで、前記ソフトチュアブル動物用医薬製品が回転型成型機によって成形される、製造方法。
【請求項２】
下記工程、
ａ）少なくとも１種の有効医薬成分を、１以上の乾燥成分及び／又は液体成分と混合してプレミックスを調製する工程、
ｂ）成形剤を溶解するまで加熱する工程、
ｃ）前記プレミックスと前記成形剤を共に混合して生地を成形する工程、
ｄ）前記生地を回転型成型機に接続された容器に入れる工程、及び
ｅ）回転型成型機においてソフトチュアブル動物用医薬製品を成形する工程、
を含む、請求項１に記載の方法。
【請求項３】
前記成形剤がポリエチレングリコールである、請求項２に記載の方法。
【請求項４】
前記成形剤が４５℃〜１００℃の融点を有する、請求項２又は３のいずれかに記載の方法。
【請求項５】
前記回転型成型機が凹エッジを有する成形金型を含む、請求項１〜４のいずれかに記載の方法。
【請求項６】
工程ｄ）における前記生地の温度が３５℃〜４５℃である、請求項２〜５のいずれかに記載の方法。
【請求項７】
前記回転型成形機が、乾燥後及び硬化後に包装用トレイへと投与単位を送るため、金型から投与単位を回収するための適切な手段を備える、請求項２に記載の方法。
【請求項８】
有効医薬成分がイソオキサゾリン化合物であり、成形剤が４５℃〜１００℃の融点を有するポリエチレングリコールであり、工程ｄ）における前記生地の温度が３５℃〜４５℃である、請求項２に記載の方法。
【請求項９】
前記有効医薬成分が、４−［５−（３，５−ジクロロフェニル）−５−トリフルオロメチル−４，５−ジヒドロイソオキサゾール−３−イル］−２−メチル−Ｎ−［（２，２，２−トリフルオロ−エチルカルバモイル）−メチル］−ベンズアミドである、請求項１〜８のいずれか一項に記載の方法。
【請求項１０】
前記有効医薬成分が、４−［５−［３−クロロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］−４，５−ジヒドロ−５−（トリフルオロメチル）−３−イソオキサゾリル］−N−［２−オキソ−２−［（２，２，２−トリフルオロエチル）アミノ］エチル］−１−ナフタレンカルボキシミドである、請求項１〜８のいずれか一項に記載の方法。
【請求項１１】
前記有効医薬成分が、式（Ｉ）
【化１】
2016507472.tif 000001
（式中、
Ｒ１＝ハロゲン、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＮ、
ｎ＝０〜３の整数、好ましくは１、２又は３、
Ｒ２＝Ｃ１−Ｃ３ハロアルキル、好ましくはＣＦ３又はＣＦ２Ｃｌ、
Ｔ＝１以上のラジカルＹで置換されていてもよい五員環又は六員環、
Ｙ＝メチル、ハロメチル、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＨ２−Ｃ＝Ｓ、又は２つの隣接するラジカルＹが一緒になって鎖を形成し、特に三員鎖又は四員鎖であり、
Ｑ＝１以上のラジカルで置換されていてもよい、Ｘ−ＮＲ３Ｒ４又は五員Ｎ−ヘテロアリール環、
Ｘ＝ＣＨ２、ＣＨ（ＣＨ３）、ＣＨ（ＣＮ）、ＣＯ、ＣＳ、
Ｒ３＝水素、メチル、ハロエチル、ハロプロピル、ハロブチル、メトキシメチル、メトキシエチル、ハロメトキシメチル、エトキシメチル、ハロエトキシメチル、プロポキシメチル、エチルアミノカルボニルメチル、エチルアミノカルボニルエチル、ジメトキシエチル、プロピニルアミノカルボニルメチル、Ｎ−フェニル−Ｎ−メチル−アミノ、ハロエチルアミノカルボニルメチル、ハロエチルアミノカルボニルエチル、テトラヒドロフリル、メチルアミノカルボニルメチル、（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）−カルボニルメチル、プロピルアミノカルボニルメチル、シクロプロピルアミノカルボニルメチル、プロぺニルアミノカルボニルメチル、ハロエチルアミノカルボニルシクロプロピル、
【化２】
2016507472.tif 000002
2016507472.tif 000003
（ここで、ＺＡ＝水素、ハロゲン、シアノ、ハロメチル（ＣＦ３）である）、
Ｒ４＝水素、エチル、メトキシメチル、ハロメトキシメチル、エトキシメチル、ハロエトキシメチル、プロポキシメチル、メチルカルボニル、エチルカルボニル、プロピルカルボニル、シクロプロピルカルボニル、メトキシカルボニル、メトキシメチルカルボニル、アミノカルボニル、エチルアミノカルボニルメチル、エチルアミノカルボニルエチル、ジメトキシエチル、プロピニルアミノカルボニルメチル、ハロエチルアミノカルボニルメチル、シアノメチルアミノカルボニルメチル、若しくはハロエチルアミノカルボニルエチル、
又は、Ｒ３及びＲ４が一緒になって
【化３】
2016507472.tif 000004
からなる群から選択される置換基を成形する）、
のイソオキサゾリン化合物又はそれらの塩若しくは溶媒和物である、請求項１〜８のいずれかに記載の方法。
【請求項１２】
液体成分が１以上の油、１以上の非水性溶媒を含む、請求項２に記載の方法。
【請求項１３】
液体成分が１以上の油、１以上の非水性溶媒及び保湿剤を含む、請求項２に記載の方法。
【請求項１４】
請求項１〜１３のいずれかに記載の方法によって得られる、ソフトチュアブル動物用医薬製品の約１％〜約４０％w／wの成形剤を含む経口投与用のソフトチュアブル動物用医薬製品。
【請求項１５】
三次元体の一つの末端に少なくとも一つの凹エッジを有する、経口投与用のソフトチュアブル動物用医薬製品。
【請求項１６】
円筒形である、請求項１４又は１５に記載の経口投与用のソフトチュアブル動物用医薬製品。
【請求項１７】
約２以下の重量を有する、請求項１４〜１６のいずれか一項に記載のソフトチュアブル動物用医薬製品。
【請求項１８】
頂面の直径は１５ｍｍ〜３０ｍｍであり、底面の直径は１５〜３５ｍｍである、請求項１４〜１７のいずれか一項に記載のソフトチュアブル動物用医薬製品。
【請求項１９】
ソフトチュアブル動物用医薬製品の頂面及び／又は底面が長方形である、請求項１４又は１５のいずれかに記載の経口投与用のソフトチュアブル動物用医薬製品。
【請求項２０】
約７ｇ超の重量を有する、請求項１４、１５又は１９のいずれかに記載の経口投与用のソフトチュアブル動物用医薬製品。
【請求項２１】
前記有効医薬成分が、式（Ｉ）
【化４】
2016507472.tif 000005
（式中、
Ｒ１＝ハロゲン、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＮ、
ｎ＝０〜３の整数、好ましくは１、２又は３、
Ｒ２＝Ｃ１−Ｃ３ハロアルキル、好ましくはＣＦ３又はＣＦ２Ｃｌ、
Ｔ＝１以上のラジカルＹで置換されていてもよい五員環又は六員環、
Ｙ＝メチル、ハロメチル、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＨ２−Ｃ＝Ｓ、又は２つの隣接するラジカルＹが一緒になって鎖を形成し、特に三員鎖又は四員鎖であり、
Ｑ＝１以上のラジカルで置換されていてもよい、Ｘ−ＮＲ３Ｒ４又は五員Ｎ−ヘテロアリール環、
Ｘ＝ＣＨ２、ＣＨ（ＣＨ３）、ＣＨ（ＣＮ）、ＣＯ、ＣＳ、
Ｒ３＝水素、メチル、ハロエチル、ハロプロピル、ハロブチル、メトキシメチル、メトキシエチル、ハロメトキシメチル、エトキシメチル、ハロエトキシメチル、プロポキシメチル、エチルアミノカルボニルメチル、エチルアミノカルボニルエチル、ジメトキシエチル、プロピニルアミノカルボニルメチル、Ｎ−フェニル−Ｎ−メチル−アミノ、ハロエチルアミノカルボニルメチル、ハロエチルアミノカルボニルエチル、テトラヒドロフリル、メチルアミノカルボニルメチル、（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）−カルボニルメチル、プロピルアミノカルボニルメチル、シクロプロピルアミノカルボニルメチル、プロぺニルアミノカルボニルメチル、ハロエチルアミノカルボニルシクロプロピル、
【化５】
2016507472.tif 000006
2016507472.tif 000007
（ここで、ＺＡ＝水素、ハロゲン、シアノ、ハロメチル（ＣＦ３）である）、
Ｒ４＝水素、エチル、メトキシメチル、ハロメトキシメチル、エトキシメチル、ハロエトキシメチル、プロポキシメチル、メチルカルボニル、エチルカルボニル、プロピルカルボニル、シクロプロピルカルボニル、メトキシカルボニル、メトキシメチルカルボニル、アミノカルボニル、エチルアミノカルボニルメチル、エチルアミノカルボニルエチル、ジメトキシエチル、プロピニルアミノカルボニルメチル、ハロエチルアミノカルボニルメチル、シアノメチルアミノカルボニルメチル、若しくはハロエチルアミノカルボニルエチル、
又は、Ｒ３及びＲ４が一緒になって
【化６】
2016507472.tif 000008
からなる群から選択される置換基を成形する）、
のイソオキサゾリン化合物又はそれらの塩若しくは溶媒和物である、請求項１４〜２０のいずれかに記載の経口投与用のソフトチュアブル動物用医薬製品。
【請求項２２】
前記有効医薬成分が４−［５−（３，５−ジクロロフェニル）−５−トリフルオロメチル−４，５−ジヒドロイソオキサゾール−３−イル］−２−メチル−Ｎ−［（２，２，２−トリフルオロ−エチルカルバモイル）−メチル］−ベンズアミドである、請求項２１に記載の経口投与用のソフトチュアブル動物用医薬製品。
【請求項２３】
特定の重量範囲の動物に対して３カ月毎に１回投与を受けるために調整された有効量の４−［５−（３，５−ジクロロフェニル）−５−トリフルオロメチル−４，５−ジヒドロイソオキサゾール−３−イル］−２−メチル−Ｎ−［（２，２，２−トリフルオロ−エチルカルバモイル）−メチル］−ベンズアミドを含む、請求項２２に記載の経口投与用のソフトチュアブル動物用医薬製品。
【請求項２４】
特定の重量範囲の動物に対して毎月１回投与を受けるために調整された有効量の４−［５−（３，５−ジクロロフェニル）−５−トリフルオロメチル−４，５−ジヒドロイソオキサゾール−３−イル］−２−メチル−Ｎ−［（２，２，２−トリフルオロ−エチルカルバモイル）−メチル］−ベンズアミドを含む、請求項２２に記載の経口投与用のソフトチュアブル動物用医薬製品。
【請求項２５】
前記有効医薬成分が４−［５−［３−クロロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］−４，５−ジヒドロ−５−（トリフルオロメチル）−３−イソオキサゾリル］−N−［２−オキソ−２−［（２，２，２−トリフルオロエチル）アミノ］エチル］−１−ナフタレンカルボキシミドである、請求項２１に記載の経口投与用のソフトチュアブル動物用医薬製品。
【請求項２６】
特定の重量範囲の動物に対して３カ月毎に１回投与を受けるために調整された有効量の４−［５−［３−クロロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］−４，５−ジヒドロ−５−（トリフルオロメチル）−３−イソオキサゾリル］−N−［２−オキソ−２−［（２，２，２−トリフルオロエチル）アミノ］エチル］−１−ナフタレンカルボキシミドを含む、請求項２５に記載の経口投与用のソフトチュアブル動物用医薬製品。
【請求項２７】
特定の重量範囲の動物に対して毎月１回投与を受けるために調整された有効量の４−［５−［３−クロロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］−４，５−ジヒドロ−５−（トリフルオロメチル）−３−イソオキサゾリル］−N−［２−オキソ−２−［（２，２，２−トリフルオロエチル）アミノ］エチル］−１−ナフタレンカルボキシミドを含む、請求項２５に記載の経口投与用のソフトチュアブル動物用医薬製品。
【請求項２８】
動物の寄生虫、ダニ又は線虫の寄生を制御するための医薬の製造における請求項１４〜２５のいずれかに記載の経口投与用のソフトチュアブル動物用医薬製品の使用。
【請求項２９】
動物の寄生虫、ダニ又は線虫の寄生を制御する方法における使用のための請求項１４〜２５のいずれかに記載された経口投与用のソフトチュアブル動物用医薬製品。