【手続補正書】
【提出日】平成28年2月24日(2016.2.24)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
化合物１：
【化３】
2015514060.tif 000001
ここで、化合物１は遊離塩基である、
の固体形態。
【請求項２】
前記固体形態が非晶質である、請求項１に記載の固体形態。
【請求項３】
前記固体形態が結晶質である、請求項１に記載の固体形態。
【請求項４】
化合物１が非溶媒和型である、請求項３に記載の固体形態。
【請求項５】
約６．７３、約１８．３０、約１８．９６および約２５．４８°２θのＸ線粉末回折パターンのピークから選択される、そのＸ線粉末回折パターンの一つまたは複数のピークを有する、請求項４に記載の固体形態。
【請求項６】
約１０．６７、約１２．２１、約１８．１１、約１９．２４および約２１．５３°２θのＸ線粉末回折パターンのピークから選択される、そのＸ線粉末回折パターンの一つまたは複数のピークを有する、請求項４に記載の固体形態。
【請求項７】
化合物１がジメチルホルムアミド溶媒和物である、請求項３に記載の固体形態。
【請求項８】
約１６．３２、約１８．８２、約２０．２６、約２２．５８および約２５．３６°２θのＸ線粉末回折パターンのピークから選択される、そのＸ線粉末回折パターンの一つまたは複数のピークを有する、請求項７に記載の固体形態。
【請求項９】
化合物１は１，４−ジオキサン溶媒和物である、請求項３に記載の固体形態。
【請求項１０】
約１８．４０、約１９．３１、約２０．１４、約２０．５３および約２５．２５°２θのＸ線粉末回折パターンのピークから選択される、そのＸ線粉末回折パターンの一つまたは複数のピークを有する、請求項９に記載の固体形態。
【請求項１１】
化合物１がメチルエチルケトン溶媒和物である、請求項３に記載の固体形態。
【請求項１２】
約５．７８、約１２．５７、約１５．３４、約１９．１０および約２４．８０°２θのＸ線粉末回折パターンのピークから選択される、そのＸ線粉末回折パターンの一つまたは複数のピークを有する、請求項１１に記載の固体形態。
【請求項１３】
化合物１がＮ−メチル−２−ピロリドン溶媒和物である、請求項３に記載の固体形態。
【請求項１４】
約１５．５１、約１６．８６、約１８．８０、約２０．９７および約２３．３２°２θのＸ線粉末回折パターンのピークから選択される、そのＸ線粉末回折パターンの一つまたは複数のピークを有する、請求項１３に記載の固体形態。
【請求項１５】
約６．７９、約１７．８６、約１９．４３、約１９．９８および約２２．３５°２θのＸ線粉末回折パターンのピークから選択される、そのＸ線粉末回折パターンの一つまたは複数のピークを有する、請求項１３に記載の固体形態。
【請求項１６】
化合物１が水和物である、請求項３に記載の固体形態。
【請求項１７】
約１０．８２、約１１．０８、約１８．４５、約２２．８５および約２５．０６°２θのＸ線粉末回折パターンのピークから選択される、そのＸ線粉末回折パターンの一つまたは複数のピークを有する、請求項１６に記載の固体形態。
【請求項１８】
約６．１３、約１２．２２、約１５．９１、約１８．３５、約１８．８８、および約２１．９０°２θのＸ線粉末回折パターンのピークから選択される、そのＸ線粉末回折パターンの一つまたは複数のピークを有する、請求項１６に記載の固体形態。
【請求項１９】
請求項１の固体形態および薬学的に許容され得る担体または賦形剤を含む組成物。
【請求項２０】
請求項１に記載の固体形態を含む、生物学的サンプルまたは患者において、野生型ＥＧＦＲ（ＷＴ  ＥＧＦＲ）と比較してＥＧＦＲの少なくとも１種の変異体を選択的に阻害するための組成物。
【請求項２１】
前記固体形態がＷＴ  ＥＧＦＲについては控えめである、請求項２０に記載の組成物。
【請求項２２】
前記少なくとも１種のＥＧＦＲの変異体が活性化変異体、欠失変異体、点変異体、またはＴ７９０Ｍ、ｄｅｌＥ７４６−Ａ７５０、Ｌ８５８ＲもしくはＧ７１９Ｓから選択される変異体である、請求項２０に記載の組成物。
【請求項２３】
患者の変異体ＥＧＦＲ介在性障害または障害を処置するための請求項１９に記載の組成物。
【請求項２４】
前記障害または障害ががんである、請求項２３に記載の組成物。
【請求項２５】
前記がんは非小細胞肺癌である、請求項２４に記載の組成物。
【請求項２６】
前記固体形態は、形態Ａ、形態Ｂ、形態Ｃ、形態Ｄ、形態Ｅ、形態Ｆ、形態Ｇ、形態Ｈおよび形態Ｉから選択される、請求項１に記載の固体形態。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０００７
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０００７】
発明の要旨
本発明の新規の固体形態およびそれらの組成物は、１種もしくは複数種のＥＧＦＲキナーゼの変異体選択的阻害剤として有用であり、これらに対して所望の特徴を示す。一般に、これらの固体形態、およびそれらの薬学的に許容され得る組成物は、本明細書において詳述される種々の疾患または障害を処置するかまたは上記疾患または障害の重症度を低減させるのに有用である。
本発明は、例えば、以下を提供する。
（項目１）
化合物１：
【化３】
2015514060.tif 000002
ここで、化合物１は遊離塩基である、
の固体形態。
（項目２）
前記固体形態が非晶質である、項目１に記載の固体形態。
（項目３）
前記固体形態が結晶質である、項目１に記載の固体形態。
（項目４）
化合物１が非溶媒和型である、項目３に記載の固体形態。
（項目５）
前記固体形態がＡ型である、項目４に記載の固体形態。
（項目６）
約６．７３、約１８．３０、約１８．９６および約２５．４８°２θのＸ線粉末回折パターンのピークから選択される、そのＸ線粉末回折パターンの一つまたは複数のピークを有する、項目５に記載の固体形態。
（項目７）
前記固体形態がＢ型である、項目４に記載の固体形態。
（項目８）
約１０．６７、約１２．２１、約１８．１１、約１９．２４および約２１．５３°２θのＸ線粉末回折パターンのピークから選択される、そのＸ線粉末回折パターンの一つまたは複数のピークを有する、項目７に記載の固体形態。
（項目９）
化合物１がジメチルホルムアミド溶媒和物である、項目３に記載の固体形態。
（項目１０）
前記固体形態がＣ型である、項目９に記載の固体形態。
（項目１１）
約１６．３２、約１８．８２、約２０．２６、約２２．５８および約２５．３６°２θのＸ線粉末回折パターンのピークから選択される、そのＸ線粉末回折パターンの一つまたは複数のピークを有する、項目１０に記載の固体形態。
（項目１２）
化合物１は１，４−ジオキサン溶媒和物である、項目３に記載の固体形態。
（項目１３）
前記固体形態がＤ型である、項目１２に記載の固体形態。
（項目１４）
約１８．４０、約１９．３１、約２０．１４、約２０．５３および約２５．２５°２θのＸ線粉末回折パターンのピークから選択される、そのＸ線粉末回折パターンの一つまたは複数のピークを有する、項目１３に記載の固体形態。
（項目１５）
化合物１がメチルエチルケトン溶媒和物である、項目３に記載の固体形態。
（項目１６）
前記固体形態がＥ型である、項目１５に記載の固体形態。
（項目１７）
約５．７８、約１２．５７、約１５．３４、約１９．１０および約２４．８０°２θのＸ線粉末回折パターンのピークから選択される、そのＸ線粉末回折パターンの一つまたは複数のピークを有する、項目１６に記載の固体形態。
（項目１８）
化合物１がＮ−メチル−２−ピロリドン溶媒和物である、項目３に記載の固体形態。
（項目１９）
前記固体形態がＦ型である、項目１８に記載の固体形態。
（項目２０）
約１５．５１、約１６．８６、約１８．８０、約２０．９７および約２３．３２°２θのＸ線粉末回折パターンのピークから選択される、そのＸ線粉末回折パターンの一つまたは複数のピークを有する、項目１９に記載の固体形態。
（項目２１）
前記固体形態がＧ型である、項目１８に記載の固体形態。
（項目２２）
約６．７９、約１７．８６、約１９．４３、約１９．９８および約２２．３５°２θのＸ線粉末回折パターンのピークから選択される、そのＸ線粉末回折パターンの一つまたは複数のピークを有する、項目２１に記載の固体形態。
（項目２３）
化合物１が水和物である、項目３に記載の固体形態。
（項目２４）
前記固体形態がＨ型である、項目２３に記載の固体形態。
（項目２５）
約１０．８２、約１１．０８、約１８．４５、約２２．８５および約２５．０６°２θのＸ線粉末回折パターンのピークから選択される、そのＸ線粉末回折パターンの一つまたは複数のピークを有する、項目２４に記載の固体形態。
（項目２６）
前記固体形態がＩ型である、項目２３に記載の固体形態。
（項目２７）
約６．１３、約１２．２２、約１５．９１、約１８．３５、約１８．８８、および約２１．９０°２θのＸ線粉末回折パターンのピークから選択される、そのＸ線粉末回折パターンの一つまたは複数のピークを有する、項目２６に記載の固体形態。
（項目２８）
項目１の固体形態および薬学的に許容され得る担体または賦形剤を含む組成物。
（項目２９）
生物学的サンプルまたは患者において、野生型ＥＧＦＲ（ＷＴ  ＥＧＦＲ）と比較してＥＧＦＲの少なくとも１種の変異体を選択的に阻害する方法であって、項目１に記載の固体形態、またはその組成物を生物学的サンプルと接触させるか、または患者に投与することを含む、方法。
（項目３０）
前記方法がＷＴ  ＥＧＦＲについては控えめである、項目２９に記載の方法。
（項目３１）
前記少なくとも１種の変異体が活性化変異体、欠失変異体、点変異体、またはＴ７９０Ｍ、ｄｅｌＥ７４６−Ａ７５０、Ｌ８５８ＲもしくはＧ７１９Ｓから選択される変異体である、項目２９に記載の方法。
（項目３２）
患者の変異体ＥＧＦＲ介在性障害または障害を処置する方法であって、項目２８に記載の組成物を該患者に投与することを含む、方法。
（項目３３）
前記障害または障害ががんである、項目３２に記載の方法。