【手続補正書】
【提出日】平成28年6月21日(2016.6.21)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
化合物１−（６−｛［６−（４−フルオロフェニル）［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン−３−イル］スルファニル｝−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル）−３−（２−モルホリン−４−イルエチル）尿素、または薬学的に許容されるその塩と、シクロデキストリンとを含む、濃縮された液体水性医薬組成物。
【請求項２】
シクロデキストリンは、スルホブチルエーテルβ−シクロデキストリンナトリウムである、請求項１に記載の濃縮された液体水性医薬組成物。
【請求項３】
シクロデキストリンの濃度は、１０〜５０％ｗ／ｖである、請求項１または２に記載の濃縮された液体水性医薬組成物。
【請求項４】
シクロデキストリンの濃度は、約４０％ｗ／ｖである、請求項３に記載の濃縮された液体水性医薬組成物。
【請求項５】
ｐＨは、２．５〜４．０である、請求項１〜４のいずれか１項に記載の濃縮された液体水性医薬組成物。
【請求項６】
ｐＨは、２．５〜３．５である、請求項５に記載の濃縮された液体水性医薬組成物。
【請求項７】
化合物１−（６−｛［６−（４−フルオロフェニル）［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン−３−イル］スルファニル｝−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル）−３−（２−モルホリン−４−イルエチル）尿素、または薬学的に許容されるその塩の濃度は、５〜２０ｍｇ／ｍＬである、請求項１〜６のいずれか１項に記載の濃縮された液体水性医薬組成物。
【請求項８】
化合物１−（６−｛［６−（４−フルオロフェニル）［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン−３−イル］スルファニル｝−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル）−３−（２−モルホリン−４−イルエチル）尿素、または薬学的に許容されるその塩の濃度は、１０ｍｇ／ｍＬまたは１５ｍｇ／ｍＬである、請求項７に記載の濃縮された液体
水性医薬組成物。
【請求項９】
−  １０ｍｇ／ｍＬの化合物１−（６−｛［６−（４−フルオロフェニル）［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン−３−イル］スルファニル｝−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル）−３−（２−モルホリン−４−イルエチル）尿素、または薬学的に許容されるその塩と、
−  ４０％ｗ／ｖのスルホブチルエーテルβ−シクロデキストリンナトリウム
とを含み、
ｐＨ３．０を有する、請求項１〜８のいずれか１項に記載の濃縮された液体水性医薬組成物。
【請求項１０】
−  １５ｍｇ／ｍＬの化合物１−（６−｛［６−（４−フルオロフェニル）［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン−３−イル］スルファニル｝−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル）−３−（２−モルホリン−４−イルエチル）尿素、または薬学的に許容されるその塩と、
−  ４０％ｗ／ｖのスルホブチルエーテルβ−シクロデキストリンナトリウム
とを含み、
ｐＨ３．０を有する、請求項１〜８のいずれか１項に記載の濃縮された液体水性医薬組成物。
【請求項１１】
化合物１−（６−｛［６−（４−フルオロフェニル）［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン−３−イル］スルファニル｝−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル）−３−（２−モルホリン−４−イルエチル）尿素、または薬学的に許容されるその塩と、シクロデキストリンと、注入媒体とを含む、希釈された液体水性医薬組成物。
【請求項１２】
注入媒体は、塩化ナトリウム水溶液またはデキストロース溶液である、請求項１１に記載の希釈された液体水性医薬組成物。
【請求項１３】
化合物１−（６−｛［６−（４−フルオロフェニル）［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン−３−イル］スルファニル｝−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル）−３−（２−モルホリン−４−イルエチル）尿素／シクロデキストリンの重量比は、１／４０である、請求項１１または１２に記載の希釈された液体水性医薬組成物。
【請求項１４】
化合物１−（６−｛［６−（４−フルオロフェニル）［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン−３−イル］スルファニル｝−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル）−３−（２−モルホリン−４−イルエチル）尿素／シクロデキストリンの重量比は、１／２６．７である、請求項１１または１２に記載の希釈された液体水性医薬組成物。
【請求項１５】
がん治療に使用される、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の濃縮された液体水性医薬組成物。
【請求項１６】
がん治療に使用される、請求項１１〜１４のいずれか１項に記載の希釈された液体水性医薬組成物。
【請求項１７】
化合物の用量が２５〜９６０ｍｇ／ｍ2でがん治療に使用される、化合物１−（６−｛［６−（４−フルオロフェニル）［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン−３−イル］スルファニル｝−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル）−３−（２−モルホリン−４−イルエチル）尿素、または薬学的に許容されるその塩。
【請求項１８】
化合物の用量が、以下の：２５、５０、７５、１００、１５０、２００、２５０、２６
０、３００、３４０、３５０、４００、４４０、４５０、５７０、５００、５５０、６００、６５０、７００、７４０、７５０、８００、８５０、９００、９５０および９６０ｍｇ／ｍ2から選択される、請求項１７に記載の化合物１−（６−｛［６−（４−フルオロフェニル）［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン−３−イル］スルファニル｝−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル）−３−（２−モルホリン−４−イルエチル）尿素、または薬学的に許容されるその塩。
【請求項１９】
化合物の用量が、以下の：２６０、３４０、４４０、５７０、７４０および９６０ｍｇ／ｍ2からから選択される、請求項１８に記載の化合物１−（６−｛［６−（４−フルオロフェニル）［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン−３−イル］スルファニル｝−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル）−３−（２−モルホリン−４−イルエチル）尿素、または薬学的に許容されるその塩。
【請求項２０】
化合物の用量が、５７０ｍｇ／ｍ2である、請求項１９に記載の化合物１−（６−｛［６−（４−フルオロフェニル）［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン−３−イル］スルファニル｝−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル）−３−（２−モルホリン−４−イルエチル）尿素、または薬学的に許容されるその塩。
【請求項２１】
化合物の用量が、４４０ｍｇ／ｍ2である、請求項１９に記載の化合物１−（６−｛［６−（４−フルオロフェニル）［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン−３−イル］スルファニル｝−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル）−３−（２−モルホリン−４−イルエチル）尿素、または薬学的に許容されるその塩。
【請求項２２】
がんは、進行性固形腫瘍である、請求項１７〜２１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２３】
がんは、ＭＥＴ遺伝子増幅腫瘍である、請求項２２に記載の化合物。
【請求項２４】
進行性固形腫瘍の治療に使用される、化合物１−（６−｛［６−（４−フルオロフェニル）［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン−３−イル］スルファニル｝−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル）−３−（２−モルホリン−４−イルエチル）尿素、または薬学的に許容されるその塩。
【請求項２５】
ＭＥＴ遺伝子増幅腫瘍の治療に使用される、請求項２４に記載の化合物１−（６−｛［６−（４−フルオロフェニル）［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン−３−イル］スルファニル｝−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル）−３−（２−モルホリン−４−イルエチル）尿素、または薬学的に許容されるその塩。
【請求項２６】
化合物は、非経口投与される、請求項１７〜２５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２７】
化合物は、静脈内注入によって投与される、請求項２６に記載の化合物。
【請求項２８】
化合物は、請求項１〜１０に記載の濃縮された液体水性医薬組成物として製剤化される、請求項１７〜２７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２９】
治療は、
ａ）請求項１〜１０のいずれか１項に規定した濃縮された液体水性医薬組成物を注入媒体で希釈し、請求項１１〜１４のいずれか１項に規定した希釈された液体水性医薬組成物を得ること、および
ｂ）請求項１１〜１４のいずれか１項に規定した、得られた希釈された液体水性医薬組成物を、患者に投与すること
からなる工程を含む、
請求項２８に記載の化合物。
【請求項３０】
注入媒体は、塩化ナトリウム水溶液またはデキストロース溶液である、請求項２９に記載の化合物。
【請求項３１】
化合物は、週１回投与される、請求項１７〜３０のいずれか１項に記載の化合物。