【手続補正書】
【提出日】平成28年5月27日(2016.5.27)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）の化合物またはその塩：
【化１】
2015518048.tif 000001
［式中、
Ａ１はＯであり；
Ａ２は−Ｃ（ＲＡ２１ＲＡ２２）−であり；そして
ＲＡ２１およびＲＡ２２はＨであり；
Ｂは酸素含有単環式飽和ヘテロ環基またはシクロアルキルであり、ここで前記のシクロアルキルは未置換であるか、もしくはハロゲンで置換されており；
Ｘは低級アルキルであり；
Ｙは低級アルキルであり；
Ｒ１およびＲ４はＨであり；
Ｒ３はＨまたはハロゲンであり；そして
Ｒ２は−Ｎ（Ｈ）−Ｃ（Ｏ）−（ヘテロ環基）であり、式中、前記のヘテロ環基は未置換であるか、もしくは以下の基からなる群から選択される１個以上の置換基で置換されている：
ハロゲン、
未置換であるか、もしくはハロゲンで置換されている低級アルキル、
−ＣＮ、および
−Ｏ−（低級アルキル）］。
【請求項２】
Ｒ２が、以下の基：
−Ｎ（Ｈ）−Ｃ（Ｏ）−（ピリジル）［式中、前記のピリジルは未置換であるか、または、ハロゲン、低級アルキルおよび−ＣＮである基からなる群より選択される１個以上の置換基で置換されている］、
−Ｎ（Ｈ）−Ｃ（Ｏ）−（ピラジニル）［式中、前記のピラジニルは未置換であるか、または、−Ｏ−（低級アルキル）もしくは低級アルキルで置換されており、この−Ｏ−（低級アルキル）もしくは低級アルキルは、未置換であるか、ハロゲンで置換されている］、および
−Ｎ（Ｈ）−Ｃ（Ｏ）−（ピリミジニル）［式中、前記のピリミジニルは未置換であるか、またはハロゲンで置換されている］
からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物またはその塩。
【請求項３】
Ｂが酸素含有単環式飽和ヘテロ環基である、請求項２に記載の化合物またはその塩。
【請求項４】
Ｂがオキセタニルであり、Ｘがメチルであり、Ｙがメチルである、請求項３に記載の化合物またはその塩。
【請求項５】
Ｒ３がＨであり；Ｒ２が−Ｎ（Ｈ）−Ｃ（Ｏ）−（ピリジル）であり、このピリジルは未置換であるか、ハロゲンで置換されている、請求項４に記載の化合物またはその塩。
【請求項６】
Ｂがシクロアルキルであり、前記のシクロアルキルが未置換であるか、またはハロゲンで置換されている、請求項２に記載の化合物またはその塩。
【請求項７】
Ｂがシクロプロピルであり；Ｘがメチルであり；Ｙがメチルである、請求項６に記載の化合物またはその塩。
【請求項８】
Ｒ３がＨであり；そして
Ｒ２が−Ｎ（Ｈ）−Ｃ（Ｏ）−（ピラジニル）であり、前記のピラジニルが未置換であるか、または、−Ｏ−（低級アルキル）もしくは低級アルキルで置換されており、それは未置換であるか、もしくはハロゲンで置換されている、請求項７に記載の化合物またはその塩。
【請求項９】
以下の化合物：
Ｎ−（２−アミノ−２’，２’−ジメチルジスピロ［１，３−オキサゾール−４，４’−クロメン−３’，３”−オキセタン］−６’−イル）−５−クロロピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノ−２’，２’−ジメチルジスピロ［１，３−オキサゾール−４，４’−クロメン−３’，３”−オキセタン］−６’−イル）−５−フルオロピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノ−２’，２’−ジメチルジスピロ［１，３−オキサゾール−４，４’−クロメン−３’，３”−オキセタン］−６’−イル）−５−クロロ−３−フルオロピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノ−２’，２’−ジメチルジスピロ［１，３−オキサゾール−４，４’−クロメン−３’，３”−オキセタン］−６’−イル）−５−ブロモピリミジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノ−２’，２’−ジメチルジスピロ［１，３−オキサゾール−４，４’−クロメン−３’，３”−オキセタン］−６’−イル）−５−クロロ−３−メチルピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノ−２’，２’−ジメチルジスピロ［１，３−オキサゾール−４，４’−クロメン−３’，３”−オキセタン］−６’−イル）−５−シアノピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノ−２’，２’−ジメチルジスピロ［１，３−オキサゾール−４，４’−クロメン−３’，３”−オキセタン］−６’−イル）−５−メトキシピラジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−［（４Ｓ）−２−アミノ−２’，２’−ジメチルジスピロ［１，３−オキサゾール−４，４’−クロメン−３’，３”−オキセタン］−６’−イル］−５−クロロピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−［（４’Ｒ）−２”−アミノ−２’，２’−ジメチルジスピロ［シクロプロパン−１，３’−クロメン−４’，４”−［１，３］オキサゾール］−６’−イル］−５−メトキシピラジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−［（４’Ｒ）−２”−アミノ−２’，２’−ジメチルジスピロ［シクロプロパン−１，３’−クロメン−４’，４”−［１，３］オキサゾール］−６’−イル］−５−（ジフルオロメチル）ピラジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−［（４Ｓ）−２−アミノ−２’，２’−ジメチルジスピロ［１，３−オキサゾール−４，４’−クロメン−３’，３”−オキセタン］−６’−イル］−５−メトキシピラジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−［（４Ｓ）−２−アミノ−２’，２’−ジメチルジスピロ［１，３−オキサゾール−４，４’−クロメン−３’，３”−オキセタン］−６’−イル］−５−ブロモピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−［（４’Ｒ）−２”−アミノ−２’，２’−ジメチルジスピロ［シクロプロパン−１，３’−クロメン−４’，４”−［１，３］オキサゾール］−６’−イル］−５−クロロピリジン−２−カルボキサミド、および
Ｎ−［（４’Ｒ）−２”−アミノ−２’，２’−ジメチルジスピロ［シクロプロパン−１，３’−クロメン−４’，４”−［１，３］オキサゾール］−６’−イル］−５−フルオロピリジン−２−カルボキサミド
からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物またはその塩。
【請求項１０】
以下の化合物からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物またはその塩：
Ｎ−［（４Ｓ）−２−アミノ−２’，２’−ジメチルジスピロ［１，３−オキサゾール−４，４’−クロメン−３’，３”−オキセタン］−６’−イル］−５−クロロピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−［（４’Ｒ）−２”−アミノ−２’，２’−ジメチルジスピロ［シクロプロパン−１，３’−クロメン−４’，４”−［１，３］オキサゾール］−６’−イル］−５−メトキシピラジン−２−カルボキサミド、および
Ｎ−［（４’Ｒ）−２”−アミノ−２’，２’−ジメチルジスピロ［シクロプロパン−１，３’−クロメン−４’，４”−［１，３］オキサゾール］−６’−イル］−５−（ジフルオロメチル）ピラジン−２−カルボキサミド。
【請求項１１】
Ｂが、
【化２】
2015518048.tif 000002
または
【化３】
2015518048.tif 000003
である、請求項１に記載の化合物またはその塩。
【請求項１２】
Ｒ２が、以下：
−Ｎ（Ｈ）−Ｃ（Ｏ）−（ピリジル）［式中、前記のピリジルは未置換であるか、または、ハロゲン、低級アルキルおよび−ＣＮからなる群より選択される１個以上の置換基で置換されている］；
−Ｎ（Ｈ）−Ｃ（Ｏ）−（ピラジニル）［式中、前記のピラジニルは未置換であるか、または、−Ｏ−（低級アルキル）もしくは低級アルキルで置換されており、この−Ｏ−（低級アルキル）もしくは低級アルキルは、未置換であるか、ハロゲンで置換されている］；および、
−Ｎ（Ｈ）−Ｃ（Ｏ）−（ピリミジニル）［式中、前記のピリミジニルは未置換であるか、またはハロゲンで置換されている］；
からなる群より選択される、請求項１１に記載の化合物またはその塩。
【請求項１３】
Ｂが、
【化４】
2015518048.tif 000004
である、請求項１２に記載の化合物またはその塩。
【請求項１４】
Ｘがメチルであり、Ｙがメチルである、請求項１３に記載の化合物またはその塩。
【請求項１５】
Ｒ３がＨ、Ｒ２が−Ｎ（Ｈ）−Ｃ（Ｏ）−（ピリジル）であり、ピリジルが未置換であるかハロゲンで置換されている、請求項１４に記載の化合物またはその塩。
【請求項１６】
Ｂが、
【化５】
2015518048.tif 000005
である、請求項１２に記載の化合物またはその塩。
【請求項１７】
前記化合物が、Ｎ−［（４Ｓ）−２−アミノ−２’，２’−ジメチルジスピロ［１，３−オキサゾール−４，４’−クロメン−３’，３”−オキセタン］−６’−イル］−５−クロロピリジン−２−カルボキサミドである、請求項１に記載の化合物またはその塩。
【請求項１８】
前記化合物が、Ｎ−［（４’Ｒ）−２”−アミノ−２’，２’−ジメチルジスピロ［シクロプロパン−１，３’−クロメン−４’，４”−［１，３］オキサゾール］−６’−イル］−５−メトキシピラジン−２−カルボキサミドである、請求項１に記載の化合物またはその塩
【請求項１９】
前記化合物が、Ｎ−［（４’Ｒ）−２”−アミノ−２’，２’−ジメチルジスピロ［シクロプロパン−１，３’−クロメン−４’，４”−［１，３］オキサゾール］−６’−イル］−５−（ジフルオロメチル）ピラジン−２−カルボキサミドである、請求項１に記載の化合物またはその塩。
【請求項２０】
Ｎ−［（４Ｓ）−２−アミノ−２’，２’−ジメチルジスピロ［１，３−オキサゾール−４，４’−クロメン−３’，３”−オキセタン］−６’−イル］−５−クロロピリジン−２−カルボキサミドの水和物。
【請求項２１】
水和物の粉末Ｘ線回折パターンが、約５．７°、約９．６°、約１１．４°、約１２．３°、約１３．７°、約１５．７°、約１５．９°および約２５．０°、の角度２θにピークを有する、請求項２０に記載の水和物。
【請求項２２】
請求項２０または２１に記載の水和物と医薬的に許容できるキャリヤーとを含む医薬組成物。
【請求項２３】
請求項１〜１９のいずれかに記載の化合物またはその医薬的に許容できる塩と医薬的に許容できるキャリヤーとを含む医薬組成物。
【請求項２４】
前記化合物が、Ｎ−［（４Ｓ）−２−アミノ−２’，２’−ジメチルジスピロ［１，３−オキサゾール−４，４’−クロメン−３’，３”−オキセタン］−６’−イル］−５−クロロピリジン−２−カルボキサミドまたはその医薬的に許容できる塩である、請求項２３に記載の医薬組成物。
【請求項２５】
前記化合物が、Ｎ−［（４’Ｒ）−２”−アミノ−２’，２’−ジメチルジスピロ［シクロプロパン−１，３’−クロメン−４’，４”−［１，３］オキサゾール］−６’−イル］−５−メトキシピラジン−２−カルボキサミドまたはその医薬的に許容できる塩である、請求項２３に記載の医薬組成物。
【請求項２６】
前記化合物が、Ｎ−［（４’Ｒ）−２”−アミノ−２’，２’−ジメチルジスピロ［シクロプロパン−１，３’−クロメン−４’，４”−［１，３］オキサゾール］−６’−イル］−５−（ジフルオロメチル）ピラジン−２−カルボキサミドまたはその医薬的に許容できる塩である、請求項２３に記載の医薬組成物。
【請求項２７】
請求項１〜１９のいずれかに記載の化合物もしくはその医薬的に許容できる塩、または、請求項２０または２１に記載の水和物、を含む、ＭＣＩ（軽度認知障害）またはアルツハイマー病を予防または処置するための医薬組成物。
【請求項２８】
ＭＣＩ（軽度認知障害）またはアルツハイマー病を予防または処置するための医薬組成物の調製のための、請求項１〜１９のいずれかに記載の化合物もしくはその医薬的に許容できる塩または請求項２０または２１に記載の水和物の使用。
【請求項２９】
ＭＣＩ（軽度認知障害）またはアルツハイマー病を予防または処置するための、請求項１〜１９のいずれかに記載の化合物もしくはその医薬的に許容できる塩または請求項２０または２１に記載の水和物の使用。
【請求項３０】
ＭＣＩ（軽度認知障害）またはアルツハイマー病の予防または処置における使用のための、請求項１〜１９のいずれかに記載の化合物もしくはその医薬的に許容できる塩または請求項２０または２１に記載の水和物。