【手続補正書】
【提出日】平成28年5月23日(2016.5.23)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式ＩＩ’：
【化１】
2015517579.tif 000001
（式中、
Ｒｎは、フェニル又はヘテロアリールであり；
Ｗ１、Ｗ２、Ｌ及びｎは、以下：
（ａ）Ｌは−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−若しくは無であり、Ｗ１はＮＲであり、Ｗ２はＮ（ＣＨ３）であり、ｎは１である；
（ｂ）Ｌは−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−若しくは無であり、Ｗ１はＮ（ＣＨ３）であり、Ｗ２はＮＲであり、ｎは１である；
（ｃ）Ｌは−（Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル）−であり、Ｗ１及びＷ２はＮＲであり、ｎは０又は１である；又は
（ｄ）ｎ、ｏ、ｐ及びｑが０である場合、Ｗ１及びＷ２は無であり、Ｌは、以下：
【化２】
2015517579.tif 000002
の１つである、
のいずれかによって定義され、ここで、Ｌの表現は、図示されるように左から右へと、方向が限定されるものではなく、Ｌの左側又は右側のいずれかが、式ＩＩ’の化合物のＷ１側に結合し得；
各ｍ１は、独立して０又は１であり；
各ａ、ｂ、ｃ及びｄは、独立して−Ｈ、−Ｄ又は−ＣＨ３であり；
各ｏ、ｐ及びｑは、独立して０、１又は２であり；
Ｒ６は、独立して−Ｈ、−Ｄ、−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−ハロゲン、シアノ、−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）２又は−ＮＨ（Ｃ（Ｏ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル）であり；
Ｒ５は、独立して−Ｈ、−Ｄ、−Ｃｌ、−Ｆ、−ＣＮ、ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）２、−ＮＨ（Ｃ（Ｏ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）２、−Ｃ１〜Ｃ３アルキル又は−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ３アルキルであり；
ｍは１であり；
ｍ２は、０、１、２又は３であり；
Ｚは、
【化３】
2015517579.tif 000003
であり；
ｓは、３、５又は６であり；
ｖは、１、２又は６であり；
Ｒ１及びＲ２は、各々独立して水素、重水素、−Ｃ１〜Ｃ４アルキル又は−ハロゲンであり；
各Ｒは、独立して−Ｈ又は直鎖状若しくは分枝状Ｃ１〜Ｃ４アルキルである）
の化合物、又はその薬学的に許容され得る塩、エナンチオマー若しくは立体異性体。
【請求項２】
前記化合物が、式ＩＩ’の化合物またはその薬学的に許容され得る塩である、請求項１記載の化合物。
【請求項３】
Ｒｎがヘテロアリールである、請求項１記載の化合物。
【請求項４】
Ｒｎがピリジニルである、請求項１記載の化合物。
【請求項５】
Ｗ１、Ｗ２、Ｌ及びｎは、以下：
Ｌは−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−又は無であり、Ｗ１はＮＲであり、Ｗ２はＮ（ＣＨ３）であり、ｎは１である、
によって定義される、請求項１記載の化合物。
【請求項６】
Ｌが無である、請求項１記載の化合物。
【請求項７】
ｏ、ｐ及びｑが１である、請求項１記載の化合物。
【請求項８】
ａ、ｂ、ｃ及びｄが−Ｈである、請求項１記載の化合物。
【請求項９】
Ｗ１、Ｗ２、Ｌ及びｎは、以下：
Ｌは−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−又は無であり、Ｗ１はＮ（ＣＨ３）であり、Ｗ２はＮＲであり、ｎは１である、
によって定義される、請求項１記載の化合物。
【請求項１０】
Ｌが無であり、ｏ、ｐ及びｑが１である、請求項９記載の化合物。
【請求項１１】
ａ、ｂ、ｃ及びｄが−Ｈである、請求項１０記載の化合物。
【請求項１２】
Ｗ１、Ｗ２、Ｌ及びｎは、以下：
Ｌは−（Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル）−であり、Ｗ１及びＷ２はＮＲであり、ｎは０又は１である、
によって定義される、請求項１記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒが−Ｈである、請求項１記載の化合物。
【請求項１４】
Ｗ１、Ｗ２、Ｌ及びｎは、以下：
ｏ、ｐ及びｑが０である場合、Ｗ１及びＷ２は無であり、ｎは０であり、Ｌは、以下：
【化４】
2015517579.tif 000004
の１つである、
によって定義される、請求項１記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ６は、独立して、−Ｈ、−Ｃ１〜Ｃ４アルキル又は−ハロゲンである、請求項１記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ５は、各々独立して、−Ｈ、−Ｃｌ、−Ｆ、−ＣＮ又はＯＨであり、ｍ２は１である、請求項１記載の化合物。
【請求項１７】
ｍ２は０である、請求項１記載の化合物。
【請求項１８】
前記化合物が、式ＶＩ：
【化５】
2015517579.tif 000005
（式中、
変数Ｗ１、Ｗ２、ａ、ｂ、ｃ、ｄ、ｎ、ｏ、ｐ、ｑ、Ｌ、ｍ及びＺは、式ＩＩ’で定義されるとおりであるが、Ｌの表現は、左から右へと、方向が限定されるものではなく、Ｌの左側又は右側のいずれかが、式ＶＩの化合物のＷ１側に結合し得ることを条件とし；
Ｒ１１は、独立してＨ又は−ＯＨであり；
Ｒ１３は、独立してＨ、Ｃ１〜Ｃ３アルキル又は−ＯＨである）
で表される、請求項１記載の化合物又はその薬学的に許容され得る塩。
【請求項１９】
前記化合物が、
【化６】
2015517579.tif 000006
又はその薬学的に許容され得る塩である、請求項１記載の化合物。
【請求項２０】
前記化合物が、
【化７】
2015517579.tif 000007
である、請求項１記載の化合物。
【請求項２１】
前記化合物が、
【化８】
2015517579.tif 000008
またはその薬学的に許容され得る塩である、請求項１記載の化合物。
【請求項２２】
前記化合物が、
【化９】
2015517579.tif 000009
である、請求項１記載の化合物。
【請求項２３】
請求項１８記載の化合物、及び薬学的に許容され得る担体を含む医薬組成物。
【請求項２４】
請求項１記載の化合物、及び薬学的に許容され得る担体を含む医薬組成物。
【請求項２５】
請求項１９記載の化合物、及び薬学的に許容され得る担体を含む医薬組成物。
【請求項２６】
請求項２０記載の化合物、及び薬学的に許容され得る担体を含む医薬組成物。
【請求項２７】
請求項２１記載の化合物、及び薬学的に許容され得る担体を含む医薬組成物。
【請求項２８】
請求項２２記載の化合物、及び薬学的に許容され得る担体を含む医薬組成物。
【請求項２９】
以下の式：
【化１０】
2015517579.tif 000010
（式中、
Ｒｎは、フェニル又はヘテロアリールであり；
Ｗ１、Ｗ２、Ｌ、ｎ、ｏ、ｐ及びｑは、以下：
（ａ）Ｗ１はＮＲであり、Ｗ２は無であり、ｎ及びｏは０若しくは１であり、ｐ及びｑは０であり、Ｌは、
【化１１】
2015517579.tif 000011
であり、ここで、Ｌの左側が前記式中のＷ１側に結合する；又は
（ｂ）Ｗ１は無であり、Ｗ２はＮＲであり、ｎ及びｏは０であり、ｐ及びｑは０若しくは１であり、Ｌは、
【化１２】
2015517579.tif 000012
であり、ここで、Ｌの左側が前記式中のＷ１側に結合する、
のいずれかによって定義され；
Ｚは、１又は２であり；
各ｍ１は、独立して０又は１であり；
各ａ、ｂ、ｃ及びｄは、独立して−Ｈ、−Ｄ又は−ＣＨ３であり；
各ｏ、ｐ及びｑは、独立して０、１又は２であり；
Ｒ６は、独立して−Ｈ、−Ｄ、−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−ハロゲン、シアノ、−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）２又は−ＮＨ（Ｃ（Ｏ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル）であり；
Ｒ５は、独立して−Ｈ、−Ｄ、−Ｃｌ、−Ｆ、−ＣＮ、ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）２、−ＮＨ（Ｃ（Ｏ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）２、−Ｃ１〜Ｃ３アルキル又は−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ３アルキルであり；
ｍは１であり；
ｍ２は、０、１、２又は３であり；
Ｚは、
【化１３】
2015517579.tif 000013
であり；
ｓは、３、５又は６であり；
ｖは、１、２又は６であり；
Ｒ１及びＲ２は、各々独立して水素、重水素、−Ｃ１〜Ｃ４アルキル又は−ハロゲンであり；
各Ｒは、独立して−Ｈ又は直鎖状若しくは分枝状Ｃ１〜Ｃ４アルキルである）
によって表わされる化合物、又はその薬学的に許容され得る塩、エナンチオマー若しくは立体異性体。
【請求項３０】
請求項２９記載の化合物、及び薬学的に許容され得る担体を含む医薬組成物。
【請求項３１】
請求項１記載の化合物を含んでなる、代謝疾患を治療するための医薬組成物。
【請求項３２】
前記代謝疾患が、高トリグリセリド血症、重症高トリグリセリド血症、高コレステロール血症、家族性高コレステロール血症、遺伝子状態を原因とする高いコレステロール、脂肪肝疾病、非アルコール性脂肪肝疾病（ＮＦＬＤ）、非アルコール性脂肪性肝炎（ＮＡＳＨ）、脂質異常症、混合型脂質異常症、Ｉ型高リポタンパク質血症、Ｖ型高リポタンパク質血症、アテローム性動脈硬化症、冠動脈心疾患、２型糖尿病、糖尿病性腎症、糖尿病性神経症、糖尿病性網膜症、メタボリックシンドローム又は心血管系疾病から選択される、請求項３１記載の医薬組成物。
【請求項３３】
前記代謝疾患が、高トリグリセリド血症、高コレステロール血症、脂肪肝疾病、非アルコール性脂肪性肝炎又は脂質異常症から選択される、請求項３１記載の医薬組成物。
【請求項３４】
前記代謝疾患が、高トリグリセリド血症である、請求項３１記載の医薬組成物。
【請求項３５】
請求項１記載の化合物を含んでなる、ＰＣＳＫ９の生成を阻害するための、又はＰＣＳＫ９の血清レベルを低下させるための医薬組成物。