【手続補正書】
【提出日】平成28年7月28日(2016.7.28)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
認知障害に関連する脳疾患の処置における医薬としての使用のための式Ｉに従う化学物質
2015524423.tif 000001
［式中、
Ｒ１＝芳香族もしくはヘテロ芳香族の５員環もしくは６員環または直鎖もしくは分岐鎖の脂肪族残基である］
において、前記処置が、微粉化された粉末処方物または自己マイクロ乳化薬物送達（ＳＭＥＤＤ）系としての治療有効量の前記物質の鼻腔内投与、舌下投与または頬投与から選択される経粘膜投与を含むことを特徴とする化学物質。
【請求項２】
請求項１に記載の認知障害に関連する脳疾患の処置における医薬としての使用のための化学物質において、前記Ｒ１の芳香族もしくはヘテロ芳香族の５員環もしくは６員環基が、任意選択で置換されているナフタリン、チオフェン、ピロール、イミダゾール、ピラゾール、オキサゾール、チアゾール基であることを特徴とする化学物質。
【請求項３】
請求項１に記載の認知障害に関連する脳疾患の処置における医薬としての使用のための化学物質において、前記Ｒ１の直鎖もしくは分岐鎖の脂肪族残基が、ＣＨ（Ｃ２Ｈ５）ＣＨ３、ＣＨ２−Ｃ（ＣＨ３）３、シクロプロパン、または５個以上のＣ原子を含む脂肪族残基であることを特徴とする化学物質。
【請求項４】
請求項１に記載の認知障害に関連する脳疾患の処置における医薬としての使用のための化学物質において、前記物質が、式ＩＩ
2015524423.tif 000002
［式中、
Ｒ２〜Ｒ６は、Ｈ、ハロゲン、任意選択で置換されているＣ１〜Ｃ３アルキルまたはシクロプロピル、ＯＨ、Ｏ−アルキル、ＳＨ、Ｓ−アルキル、ＮＨ２、ＮＨ−アルキル、Ｎ−ジアルキル、任意選択で置換されているアリールまたはヘテロアリールから選択される任意の置換基からなり、ここで、隣接する置換基は、共同してさらなる環を形成し得る］
に従って選択されることを特徴とする化学物質。
【請求項５】
請求項１又は４に記載の認知障害に関連する脳疾患の処置における医薬としての使用のための化学物質において、前記物質が、ＧＬＮ−１０６２
2015524423.tif 000003
であることを特徴とする化学物質。
【請求項６】
請求項１乃至５の何れか１項に記載の認知障害に関連する脳疾患の処置における医薬としての使用のための化学物質において、経粘膜投与が、内因性エステラーゼによる前記物質のエステル基の投与後切断の回避および／または低減をもたらすことを特徴とする化学物質。
【請求項７】
請求項１乃至６の何れか１項に記載の認知障害に関連する脳疾患の処置における医薬としての使用のための化学物質において、前記化学物質が、塩として存在することを特徴とする化学物質。
【請求項８】
請求項１乃至７の何れか１項に記載の認知障害に関連する脳疾患の処置における医薬としての使用のための化学物質において、前記化学物質が、グルコン酸塩、サッカリン酸塩、マレイン酸塩、または乳酸塩として存在することを特徴とする化学物質。
【請求項９】
請求項１乃至８の何れか１項に記載の認知障害に関連する脳疾患の処置における医薬としての使用のための化学物質において、前記化学物質またはその塩が、体積当たり少なくとも１０重量％（ｗ／ｖ）の水への溶解度を有することを特徴とする化学物質。
【請求項１０】
請求項１乃至９の何れか１項に記載の認知障害に関連する脳疾患の処置における医薬としての使用のための化学物質において、前記化学物質が、ＧＬＮ  １０６２のグルコン酸塩、サッカリン酸塩、マレイン酸塩、または乳酸塩であることを特徴とする化学物質。
【請求項１１】
請求項１乃至１０の何れか１項に記載の認知障害に関連する脳疾患の処置における医薬としての使用のための化学物質において、前記化学物質またはその塩が、１日１〜３回、１〜１００ｍｇの投薬量で投与されることを特徴とする化学物質。
【請求項１２】
請求項１乃至１１の何れか１項に記載の認知障害に関連する脳疾患の処置における医薬としての使用のための化学物質において、前記化学物質またはその塩が、体積当たり２〜４０重量％（ｗ／ｖ）の溶液として、単一の鼻腔内スプレー事象において２０〜１００マイクロリットルの量で、１日１〜３回、鼻腔内投与されることを特徴とする化学物質。
【請求項１３】
請求項１乃至１２の何れか１項に記載の認知障害に関連する脳疾患の処置における医薬としての使用のための化学物質において、処置されるべき前記脳疾患が、アルツハイマー病および／またはパーキンソン病であり、前記化学物質が、ＧＬＮ  １０６２のグルコン酸塩またはサッカリン酸塩であり、前記ＧＬＮ  １０６２のグルコン酸塩またはサッカリン酸塩が、体積当たり２〜４０重量％（ｗ／ｖ）の溶液として、単一の鼻腔内スプレー事象において２０〜１００マイクロリットルの量で、１日１〜３回、鼻腔内投与されることを特徴とする化学物質。
【請求項１４】
請求項１乃至１３の何れか１項に記載の認知障害に関連する脳疾患の処置における医薬としての使用のための化学物質において、鼻腔内投与が、好適な定量デバイス、例えば、アトマイザー、噴霧器、ポンプ式スプレー、ドロッパー、スクィーズチューブ、スクィーズボトル、ピペット、アンプル、鼻カニューレ、定量デバイス、鼻内噴霧吸入器、経鼻的持続的陽気圧デバイス、および／または呼吸作動式二方向送達デバイスを用いて治療有効量の前記化学物質を投与することにより行われることを特徴とする化学物質。
【請求項１５】
請求項１乃至１４の何れか１項に記載の認知障害に関連する脳疾患の処置における医薬としての使用のための化学物質において、前記舌下投与が、前記化学物質を含むある量の凍結乾燥された粉末もしくはエマルションの形態の微粒子を舌の下側に置くことによって、舌下に治療有効量の前記化学物質を投与することにより行われることを特徴とする化学物質。
【請求項１６】
請求項１乃至１５の何れか１項に記載の認知障害に関連する脳疾患の処置における医薬としての使用のための化学物質において、前記頬投与が、治療有効量の前記化学物質を、凍結乾燥された粉末もしくはエマルションとして、口内の頬と歯茎との間の頬前庭に投与することにより行われることを特徴とする化学物質。
【請求項１７】
請求項１乃至１６の何れか１項に記載の認知障害に関連する脳疾患の処置における医薬としての使用のための化学物質において、処置されるべき前記脳疾患が、アルツハイマー病および／もしくはパーキンソン病、他の種類の認知症、統合失調症、癲癇、脳卒中、小児麻痺、神経炎、筋障害、低酸素症、無酸素症、窒息、心拍停止後の脳における酸素および栄養素欠乏、慢性疲労症候群、様々な種類の中毒、知覚麻痺、特に神経遮断性知覚麻痺、脊髄障害、炎症、特に中枢性炎症性障害、術後せん妄および／もしくは亜症候群性術後せん妄、神経障害疼痛、アルコールおよび薬物の乱用、中毒性のアルコールおよびニコチン渇望、ならびに／または放射線治療の影響から選択されることを特徴とする化学物質。
【請求項１８】
請求項１乃至１７の何れか１項に記載の認知障害に関連する脳疾患の処置における医薬としての使用のための化学物質において、投与後の患者における前記化学物質の分布が、５より高い脳：血液比を示すことを特徴とする化学物質。
【請求項１９】
請求項１乃至１８の何れか１項に記載の式Ｉ、ＩＩまたはＧＬＮ  １０６２に従う化学物質と、１種以上の薬学的に受容可能なキャリアとを含む、哺乳動物における認知障害に関連する脳疾患の処置における医薬としての使用のための薬学的組成物であって、前記処置が、鼻腔内投与、舌下投与または頬投与から選択される経粘膜投与を含む薬学的組成物において、前記組成物が、経粘膜適用に好適なものであり、前記組成物が、自己マイクロ乳化薬物送達（ＳＭＥＤＤ）系または微粉化された粉末処方物を含むことを特徴とする薬学的組成物。
【請求項２０】
請求項１９に記載の認知障害に関連する脳疾患の処置における医薬としての使用のための薬学的組成物において、前記微粉化された粉末処方物が、０．１〜１００ミクロンの粒径を有することを特徴とする薬学的組成物。
【請求項２１】
請求項２０に記載の認知障害に関連する脳疾患の処置における医薬としての使用のための薬学的組成物において、前記微粉化された粉末処方物が、１〜１０ミクロンの粒径を有することを特徴とする薬学的組成物。
【請求項２２】
請求項１９乃至２１の何れか１項に記載の認知障害に関連する脳疾患の処置における医薬としての使用のための薬学的組成物において、前記組成物が、自己マイクロ乳化薬物送達（ＳＭＥＤＤ）系または微粉化された粉末処方物の形態の組成物中に、投与されるべき前記物質を、重量当たり２〜４０重量％（ｗ／ｗ）、好ましくは重量当たり１０〜３０重量％、より好ましくは５、１０、２０または３０重量％（ｗ／ｗ）で含むことを特徴とする薬学的組成物。