【手続補正書】
【提出日】平成28年10月20日(2016.10.20)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
2015535290.tif 000001
を有する化合物またはその塩において、式中、
Ｘは、Ｏ、Ｓ、またはＮＨであり；
ＵおよびＹは、各々、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、ＮアルキルまたはＣＨ２であり；
Ｚは、１つ以上の同じまたは異なるＲ１５で置換されていてもよい、水素、アミノ、ジアミノアルキル、またはヘテロシクリル、例えば、ピロリジニルであり；
Ｒ１は、アルキル、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、メルカプト、ホルミル、カルボキシ、カルバモイル、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルアミノ、（アルキル）２アミノ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、カルボシクリル、またはアリールであり、ここで、Ｒ１は、１つ以上の同じまたは異なるＲ１５で置換されていてもよく；
Ｒ２は、アルキル、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、メルカプト、ホルミル、カルボキシ、カルバモイル、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルアミノ、（アルキル）２アミノ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、カルボシクリル、アリール、またはヘテロシクリルであり、ここで、Ｒ２は、１つ以上の同じまたは異なるＲ１５で置換されていてもよく；
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、およびＲ９は、各々個別に独立して、水素、アルキル、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、メルカプト、ホルミル、カルボキシ、カルバモイル、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルアミノ、（アルキル）２アミノ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、カルボシクリル、アリール、またはヘテロシクリルであり、ここで、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、およびＲ９は、１つ以上の同じまたは異なるＲ１５で置換されていてもよく；
Ｒ１５は、独立して選択される、アルキル、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、メルカプト、ホルミル、カルボキシ、カルバモイル、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルアミノ、（アルキル）２アミノ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、カルボシクリル、またはアリールであり、ここで、Ｒ１５は、１つ以上の同じまたは異なるＲ１６で置換されていてもよく；および
Ｒ１６は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、トリフルオロメトキシ、トリフルオロメチル、アミノ、ホルミル、カルボキシ、カルバモイル、メルカプト、スルファモイル、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、アセチル、アセトキシ、メチルアミノ、エチルアミノ、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、Ｎ−メチル−Ｎ−エチルアミノ、アセチルアミノ、Ｎ−メチルカルバモイル、Ｎ−エチルカルバモイル、Ｎ，Ｎ−ジメチルカルバモイル、Ｎ，Ｎ−ジエチルカルバモイル、Ｎ−メチル−Ｎ−エチルカルバモイル、メチルチオ、エチルチオ、メチルスルフィニル、エチルスルフィニル、メシル、エチルスルホニル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、Ｎ−メチルスルファモイル、Ｎ−エチルスルファモイル、Ｎ，Ｎ−ジメチルスルファモイル、Ｎ，Ｎ−ジエチルスルファモイル、Ｎ−メチル−Ｎ−エチルスルファモイル、カルボシクリル、アリール、またはヘテロシクリルである
ことを特徴とする化合物またはその塩。
【請求項２】
請求項１に記載の化合物において、ＵおよびＹが、ＮＨまたはＮアルキルであることを特徴とする化合物。
【請求項３】
請求項１に記載の化合物において、ＵおよびＹが、酸素であることを特徴とする化合物。
【請求項４】
請求項１に記載の化合物において、Ｒ１およびＲ２が、アルキルであることを特徴とする化合物。
【請求項５】
４−オキソ−２−フェニル−４Ｈ−クロメン−７，８−ジイルジプロピオネート；
４−オキソ−２−フェニル−４Ｈ−クロメン−７，８−ジイルビス（２，２−ジメチルプロパノエート）；
ジエチル（４−オキソ−２−フェニル−４Ｈ−クロメン−７，８−ジイル）ジカーボネート；
４−オキソ−２−フェニル−４Ｈ−クロメン−７，８−ジイルビス（エチルカルバメート）；
４−オキソ−２−フェニル−４Ｈ−クロメン−７，８−ジイルビス（ジメチルカルバメート）；および
４−オキソ−２−フェニル−４Ｈ−クロメン−７，８−ジイルビス（３−メチルブタノエート）またはそれらの塩
から選択されることを特徴とする請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
式ＩＩ：
2015535290.tif 000002
を有する化合物またはその塩において、式中、
Ｘは、Ｏ、Ｓ、またはＮＨであり；
Ｚは、１つ以上の同じまたは異なるＲ１５で置換されていてもよい、水素、アミノ、ジアミノアルキル、またはヘテロシクリル、例えば、ピロリジニルであり；
Ｒ１およびＲ２は、１つ以上の同じまたは異なるＲ１５で置換されていてもよいヘテロシクリルであり；
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、およびＲ９は、各々個別に独立して、水素、アルキル、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、メルカプト、ホルミル、カルボキシ、カルバモイル、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルアミノ、（アルキル）２アミノ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、カルボシクリル、アリール、またはヘテロシクリルであり、ここで、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、およびＲ９は、１つ以上の同じまたは異なるＲ１５で置換されていてもよく；
Ｒ１５は、独立して選択される、アルキル、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、メルカプト、ホルミル、カルボキシ、カルバモイル、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルアミノ、（アルキル）２アミノ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、カルボシクリル、またはアリールであり、ここで、Ｒ１５は、１つ以上の同じまたは異なるＲ１６で置換されていてもよく；および
Ｒ１６は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、トリフルオロメトキシ、トリフルオロメチル、アミノ、ホルミル、カルボキシ、カルバモイル、メルカプト、スルファモイル、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、アセチル、アセトキシ、メチルアミノ、エチルアミノ、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、Ｎ−メチル−Ｎ−エチルアミノ、アセチルアミノ、Ｎ−メチルカルバモイル、Ｎ−エチルカルバモイル、Ｎ，Ｎ−ジメチルカルバモイル、Ｎ，Ｎ−ジエチルカルバモイル、Ｎ−メチル−Ｎ−エチルカルバモイル、メチルチオ、エチルチオ、メチルスルフィニル、エチルスルフィニル、メシル、エチルスルホニル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、Ｎ−メチルスルファモイル、Ｎ−エチルスルファモイル、Ｎ，Ｎ−ジメチルスルファモイル、Ｎ，Ｎ−ジエチルスルファモイル、Ｎ−メチル−Ｎ−エチルスルファモイル、カルボシクリル、アリール、またはヘテロシクリルである
ことを特徴とする化合物またはその塩。
【請求項７】
請求項６に記載の化合物において、Ｒ１およびＲ２が、ピリジニルであることを特徴とする化合物。
【請求項８】
４−オキソ−２−フェニル−４Ｈ−クロメン−７，８−ジイルジイソニコチネートであることを特徴とする請求項６に記載の化合物。
【請求項９】
請求項１〜８に記載の化合物と薬学的に許容可能な賦形剤とを含むことを特徴とする薬学的組成物。
【請求項１０】
請求項９に記載の組成物において、前記薬学的組成物が、錠剤、カプセル剤、丸剤、または注射用溶液の形態であることを特徴とする組成物。
【請求項１１】
請求項９または１０に記載の組成物の使用において、前記組成物が、それを必要としている被験体に前記組成物の有効量を投与してＢＤＮＦおよびＴｒｋＢ関連疾患または状態の予防または処置するために用いられることを特徴とする使用。
【請求項１２】
請求項１１に記載の使用において、前記被験体が、前記疾患もしくは状態と診断されている、前記疾患もしくは状態の症状を示している、または前記疾患もしくは状態の危険性があることを特徴とする使用。
【請求項１３】
請求項１１に記載の使用において、前記疾患または状態が、鬱病、統合失調症、強迫性障害、神経性食思不振症、神経性大食症、不安、筋委縮性側索硬化症、自閉症圏障害、心的外傷後ストレス障害、アルツハイマー病、ハンチントン病、レット症候群、癲癇、パーキンソン病、認知症、糖尿病性神経障害、末梢神経障害、肥満、または脳卒中であることを特徴とする使用。
【請求項１４】
請求項１１に記載の使用において、前記疾患が鬱病であり、前記薬学的組成物が抗鬱薬と組み合わせて投与されることを特徴とする使用。
【請求項１５】
請求項１４に記載の使用において、前記抗鬱薬が、選択的セロトニン再取り込み阻害剤、例えば、シタロプラム、エスシタロプラム、フルオキセチン、フルボキサミン、パロキセチン、セルトラリン、またはビラゾドン、セロトニン−ノルエピネフリン再取り込み阻害剤、例えば、デスベンラファキシン、デュロキセチン、ミルナシプラン、ベンラファキシン、ノルアドレナリン作動性・特異的セロトニン作動性抗鬱薬、例えば、ミアンセリンおよびミルタザピン、ノルエピネフリン再取り込み阻害剤、例えば、アトモキセチン、マジンドール、レボキセチン、ビロキサジン、ノルエピネフリン−ドーパミン再取り込み阻害剤、例えば、ブプロピオン、選択的セロトニン再取り込み促進剤、例えば、チアネプチンおよびアミネプチン、ノルエピネフリン−ドーパミン脱阻害剤、例えば、アゴメラチン、三環系抗鬱薬、例えば、アミトリプチリン、クロミプラミン、ドキセピン、イミプラミン、トリミプラミン、デシプラミン、ノルトリプチリン、プロトリプチリン、モノアミンオキシダーゼ阻害剤、例えば、イソカルボキサジド、モクロベミド、フェネルジン、セレギリン、トラニルシプロミンであることを特徴とする使用。
【請求項１６】
ＢＤＮＦおよびＴｒｋＢ関連疾患または状態の処置または予防のための医薬の製造におけるものであることを特徴とする、請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物の使用。