【手続補正書】
【提出日】平成27年12月28日(2015.12.28)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
対象、例えばヒト対象における中枢神経系（ＣＮＳ）障害を治療するための組成物であって、前記組成物は、有効な量のＣＤＰ−治療剤コンジュゲートを含み、そして前記組成物は、前記対象に投与されることを特徴とする、組成物。
【請求項２】
前記ＣＮＳ障害が、脊髄症；脳症；ＣＮＳ感染症；脳炎（例えば、ウイルス性脳炎、細菌性脳炎、寄生虫性脳炎）；髄膜炎（例えば、脊髄膜炎、細菌性髄膜炎、ウイルス性髄膜炎、真菌性髄膜炎）；神経変性疾患（例えば、ハンチントン病；アルツハイマー病；パーキンソン病；多発性硬化症；筋萎縮性側索硬化症；外傷性脳損傷）；精神健康障害（例えば、統合失調症、うつ病、認知症）；疼痛障害および習慣性障害；脳腫瘍（例えば、脳実質内腫瘍、脳実質外腫瘍）；成人脳腫瘍（例えば、神経膠腫、膠芽腫）；小児脳腫瘍（例えば、髄芽腫）；認知障害；遺伝性障害（例えば、ハンチントン病、神経線維腫症１型、神経線維腫症２型、テイ・サックス病、結節性硬化症）；頭痛（例えば、緊張性頭痛；片頭痛、群発性頭痛、髄膜炎頭痛、脳動脈瘤およびくも膜下出血頭痛、脳腫瘍頭痛）；脳卒中（例えば、脳虚血または脳梗塞、一過性脳虚血発作、出血性（例えば、動脈瘤性くも膜下出血、高血圧性出血、その他の突然の出血）；癲癇；脊椎疾患（例えば、変性性脊椎疾患（例えば、椎間板ヘルニア疾患、脊柱管狭窄症および脊椎不安定症）、外傷性脊椎疾患、脊髄外傷および脊椎腫瘍）；水頭症（例えば、交通性または非閉塞性水頭症、非交通性または閉塞性水頭症、成人水頭症、小児水頭症、正常圧水頭症、中脳水道狭窄症、腫瘍による水頭症、偽性脳腫瘍）；ＣＮＳ血管炎（例えば、原発性中枢神経系血管炎、中枢神経系の良性血管障害；アーノルド・キアリ奇形；ｎｅｕｒｏＡＩＤＳ；網膜障害（例えば、加齢黄斑変性、滲出型加齢黄斑変性、近視性黄斑変性、網膜色素変性、増殖性網膜症）；内耳障害；熱帯性痙性不全対麻痺症；クモ膜嚢胞；閉込め症候群；トゥレット症候群；癒着性クモ膜炎；意識変容；自律神経性ニューロパチー；良性本態性振戦；脳奇形；神経因性膀胱を伴う馬尾症候群；脳浮腫；脳痙攣；脳血管障害；ならびにギラン・バレー症候群からなる群より選択される、請求項１に記載の組成物。
【請求項３】
対象、例えばヒト対象における神経障害を治療するための組成物であって、前記組成物は、有効な量のＣＤＰ−治療剤を含み、そして前記組成物は、前記対象に投与されることを特徴とする、組成物。
【請求項４】
前記神経障害が、頭部外傷；脳卒中；筋萎縮性側索硬化症（ＡＬＳ）；多発性硬化症；ハンチントン病；パーキンソン病；およびアルツハイマー病からなる群より選択される、請求項３に記載の組成物。
【請求項５】
対象、例えばヒト対象における代謝障害を治療するための組成物であって、前記組成物は、有効な量のＣＤＰ−治療剤コンジュゲートを含み、そして前記組成物は、前記対象に投与されることを特徴とする、組成物。
【請求項６】
前記代謝障害が、肥満；糖尿病；および肥満に関連する障害からなる群より選択される請求項５に記載の組成物。
【請求項７】
前記代謝障害が糖尿病、例えば２型糖尿病である、請求項５に記載の組成物。
【請求項８】
前記肥満に関連する障害が、心血管疾患、例えば、高血圧症、アテローム性動脈硬化症、うっ血性心不全および脂質異常症；脳卒中；胆嚢疾患；変形性関節症；睡眠時無呼吸；生殖障害、例えば、多嚢胞性卵巣症候群；癌、例えば、乳癌、前立腺癌、結腸癌、子宮内膜癌、腎臓癌および食道癌；静脈瘤；黒色表皮腫；湿疹；運動不耐性；インスリン抵抗性；高血圧症；高コレステロール血症；胆石症；変形性関節症；整形外科傷害；インスリン抵抗性、例えば、２型糖尿病およびＸ症候群；メタボリック症候群；ならびに血栓塞栓性疾患からなる群より選択される、請求項６に記載の組成物。
【請求項９】
前記肥満に関連する障害が、うつ病；不安症；パニック発作；片頭痛；月経前症候群（ＰＭＳ）；慢性疼痛状態；線維筋痛症；不眠症；衝動性；強迫性障害；過敏性腸症候群（ＩＢＳ）；およびミオクローヌスからなる群より選択される、請求項６に記載の組成物。
【請求項１０】
前記ＣＤＰ−治療剤コンジュゲートは、１つ以上の追加の薬剤と組み合わせて投与されるものである、請求項３に記載の組成物。
【請求項１１】
前記薬剤が、ミグリトール（Ｇｌｙｓｅｔ（登録商標））、アカルボース（Ｐｒｅｃｏｓｅ（登録商標））などのアルファ−グルコシダーゼ阻害剤；プラムリンチド（Ｓｙｍｌｉｎ（登録商標））などのアミリン類似体；シタグリプチン（Ｊａｎｕｖｉａ（登録商標））、サクサグリプチン（Ｏｎｇｌｙｚａ（登録商標））、トルブタミド（Ｏｒｉｎａｓｅ（登録商標））、リナグリプチン（Ｔｒａｄｊｅｎｔａ（登録商標））などのジペプチジルペプチダーゼ４阻害剤；インスリン、例えばインスリングルリジン（Ａｐｉｄｒａ（登録商標）、Ａｐｉｄｒａ  Ｓｏｌｏｓｔａｒ（登録商標））、インスリングラルギン（Ｌａｎｔｕｓ（登録商標）、Ｌａｎｔｕｓ  Ｓｏｌｏｓｔａｒ（登録商標））、インスリンリスプロ（Ｈｕｍａｌｏｇ（登録商標）、Ｈｕｍａｌｏｇ  ＫｗｉｋＰｅｎ（登録商標））、インスリン亜鉛（Ｈｕｍｕｌｉｎ  Ｌ（登録商標）、Ｈｕｍｕｌｉｎ  Ｕ（登録商標）、Ｉｌｅｔｉｎ  Ｌｅｎｔｅ（登録商標）、Ｌｅｎｔｅ  Ｉｌｅｔｉｎ  II（登録商標）、Ｎｏｖｏｌｉｎ  Ｌ（登録商標））、インスリンデテミル（Ｌｅｖｅｍｉｒ（登録商標））、インスリンアスパルト（Ｎｏｖｏｌｏｇ（登録商標））、インスリン  ｉｓｏｐｈａｎｅ（Ｈｕｍｕｌｉｎ  Ｎ（登録商標）、  Ｈｕｍｕｌｉｎ  Ｎ  Ｐｅｎ（登録商標）、Ｎｏｖｏｌｉｎ  Ｎ（登録商標）、Ｒｅｌｉｏｎ  Ｎｏｖｏｌｉｎ  Ｎ（登録商標））、インスリン（Ｅｘｕｂｅｒａ（登録商標）、Ｈｕｍｕｌｉｎ  Ｒ（登録商標）、Ｎｏｖｏｌｉｎ  Ｒ（登録商標）、ＲｅｌｉＯｎ／Ｎｏｖｏｌｉｎ  Ｒ（登録商標）、Ｖｅｌｏｓｕｌｉｎ  ＢＲ（登録商標））など；エクセナチド（Ｂｙｄｕｒｅｏｎ（登録商標）、Ｂｙｅｔｔａ（登録商標））、リラグルチド（Ｖｉｃｔｏｚａ（登録商標））などのインクレチン模倣物；レパグリニド（Ｐｒａｎｄｉｎ（登録商標））、ナテグリニド（Ｓｔａｒｌｉｘ（登録商標））などのメグリチニド；スルホニル尿素、例えばグリメピリド（Ａｍａｒｙｌ（登録商標））、グリブリド（ＤｉａＢｅｔａ（登録商標）、Ｇｌｙｃｒｏｎ（登録商標）、Ｇｌｙｎａｓｅ（登録商標）、Ｇｌｙｎａｓｅ  ＰｒｅｓＴａｂ（登録商標）、Ｍｉｃｒｏｎａｓｅ（登録商標））、クロルプロパミド（Ｄｉａｂｉｎｅｓｅ（登録商標））、アセトヘキサミド（Ｄｙｍｅｌｏｒ（登録商標））、グリピジド（ＧｌｉｐｉＺＩＤＥ  ＸＬ（登録商標）、Ｇｌｕｃｏｔｒｏｌ（登録商標）、Ｇｌｕｃｏｔｒｏｌ  ＸＬ（登録商標））、トルブタミド（Ｔｏｌ−Ｔａｂ（登録商標）、Ｔｏｌｉｎａｓｅ（登録商標））など；メトホルミン（Ｆｏｒｔａｍｅｔ（登録商標）、Ｇｌｕｃｏｐｈａｇｅ（登録商標）、Ｇｌｕｃｏｐｈａｇｅ  ＸＲ（登録商標）、Ｇｌｕｍｅｔｚａ（登録商標）、Ｒｉｏｍｅｔ（登録商標））などの非スルホニル尿素；ピオグリタゾン（Ａｃｔｏｓ（登録商標））、ロシグリタゾン（Ａｖａｎｄｉａ（登録商標））、トログリタゾン（Ｒｅｚｕｌｉｎ（登録商標））などのチアゾリジンジオン；ピコリン酸クロム（Ｃｒ−ＧＴＦ（登録商標）、ＣＲＭ（登録商標））などのミネラルおよび電解質；ならびに抗糖尿病薬の組合せ、例えばメトホルミン／ピオグリタゾン（ＡｃｔｏＰｌｕｓ  Ｍｅｔ（登録商標）、ＡｃｔｏＰｌｕｓ  Ｍｅｔ  ＸＲ（登録商標））、メトホルミン／ロシグリタゾン（Ａｖａｎｄａｍｅｔ（登録商標）、Ａｖａｎｄａｒｙｌ（登録商標））、メトホルミン／サクサグリプチン（Ｋｏｍｂｉｇｌｙｚｅ  ＸＲ（登録商標））、グリメピリド／ピオグリタゾン（Ｄｕｅｔａｃｔ（登録商標））、グリブリド／メトホルミン（Ｇｌｕｃｏｖａｎｃｅ（登録商標））、メトホルミン／シタグリプチン（Ｊａｎｕｍｅｔ（登録商標））、シンバスタチン／シタグリプチン（Ｊｕｖｉｓｙｎｃ（登録商標））、グリピジド／メトホルミン（Ｍｅｔａｇｌｉｐ（登録商標））およびメトホルミン／レパグリニド（ＰｒａｎｄｉＭｅｔ（登録商標））からなる群より選択される、請求項１０に記載の組成物。
【請求項１２】
対象、例えばヒト対象における心血管疾患を治療するための組成物であって、前記組成物は、有効な量のＣＤＰ−治療剤コンジュゲートを含み、そして前記組成物は、前記対象に投与されることを特徴とする、組成物。
【請求項１３】
前記心血管疾患が、狭心症；不整脈（心房性もしくは心室性またはその両方）または長期にわたる心不全；動脈硬化症；アテローム；アテローム性動脈硬化症；心房肥大および心室肥大をともに含めた心肥大；心室瘤または血管瘤；心筋細胞機能障害；頸動脈閉塞性疾患；うっ血性心不全；ＰＴＣＡ（経皮経管冠動脈形成術）後の内皮損傷；本態性高血圧症、肺高血圧症および二次性高血圧症（腎血管性高血圧症、慢性糸球体腎炎）を含めた高血圧症；心筋梗塞；心筋虚血；四肢、臓器または組織の末梢閉塞性動脈症；末梢動脈閉塞性疾患（ＰＡＯＤ）；脳、心臓またはその他の臓器もしくは組織の虚血後の再灌流傷害；再狭窄；脳卒中；血栓症；一過性脳虚血発作（ＴＩＡ）；血管閉塞；血管炎；ならびに血管狭窄からなる群より選択される、請求項１２に記載の組成物。
【請求項１４】
前記心血管疾患が、心筋症；虚血性心疾患；高コレステロール血症；およびアテローム性動脈硬化症からなる群より選択される心臓の炎症性疾患である、請求項１２に記載の組成物。
【請求項１５】
前記心血管疾患が、再狭窄、例えば冠状動脈インターベンション後の再狭窄である、請求項１２に記載の組成物。
【請求項１６】
前記ＣＤＰ−治療剤コンジュゲートは、１つ以上の追加の薬剤と組み合わせて投与されるものである、請求項１２に記載の組成物。
【請求項１７】
前記追加の薬剤が心血管剤である、請求項１６に記載の組成物。
【請求項１８】
前記心血管剤が、抗不整脈剤；抗高血圧剤；カルシウムチャネル遮断薬；心停止液；強心剤；線維素溶解剤；硬化液剤；血管収縮剤；血管拡張剤；一酸化窒素供与体；カリウムチャネル遮断薬；ナトリウムチャネル遮断剤；スタチン；およびナトリウム利尿剤からなる群より選択される、請求項１７に記載の組成物。
【請求項１９】
追加の薬剤が、抗血小板剤；血栓溶解剤；抗狭心症剤；利尿剤；抗血管新生剤；および血管破壊剤からなる群より選択される、請求項１６に記載の組成物。
【請求項２０】
前記血管拡張剤が、ベンシクラン；シンナリジン；シチコリン；シクランデラート；シクロニカート；エブマモニン（ｅｂｕｍａｍｏｎｉｎｅ）；フェノキセジル；フィウナリジン（ｆｉｕｎａｒｉｚｉｎｅ）；イブジラスト；イフェンプロジル；ロメリジン；ナフロール；ニカマート；ノセルゴリン；ニモジピン；パパベリン；ペンチフィリン；ネフェドリン；ビンカミン；ビンポセチン；ビチジル；ペントキシフィリン；プロスタサイクリン誘導体（プロスタグランジンＥ１およびプロスタグランジン１２など）；エンドセリン受容体遮断薬（ボセンタンなど）；ジルチアゼム；ニコランジル；およびニトログリセリンからなる群より選択される、請求項１８に記載の組成物。
【請求項２１】
前記抗狭心症剤が、硝酸薬（亜硝酸アミル、ニトログリセリンおよびイソソルビドなど）、β−アドレナリン受容体遮断薬（プロプラノロール、ピンドロール、インデノロール、カルテオロール、ブニトロロール、アテノロール、アセブトロール、メトプロロール、チモロール、ニプラジロール、ペンブトロール、ナドロール、チリソロール、カルベジロール、ビソプロロール、ベタキソロール、セリプロロール、ボピンドロール、ベバントロール、ラベタロール、アルプレノロール、アモスラロール、アロチノロール、ベフノロール、ブクモロール、ブフェトロール、ブフェラロール（ｂｕｆｅｒａｌｏｌ）、ブプランドロール（ｂｕｐｒａｎｄｏｌｏｌ）、ブチリジン、ブトフィロロール、カラゾロール、セタモロール、クロラノロール、ジレバロール、エパノロール、レボブノロール、メピンドロール、メチプラノロール、モプロロール、ナドキソロール、ネビボロール、オクスプレノロール、プラクトール（ｐｒａｃｔｏｌ）、プロネタロール、ソタロール、スフィナロール、タリンドロール（ｔａｌｉｎｄｏｌｏｌ）、テルタロール、トリプロロールおよびキシベノロールなど）；カルシウムチャネル遮断薬（アラニジピン、エホニジピン、ニカルジピン、バミジピン（ｂａｍｉｄｉｐｉｎｅ）、ベニジピン、マニジピン、シルニジピン、ニソルジピン、ニトレンジピン、ニフェジピン、ニルバジピン、フェロジピン、アムロジピン、ジルチアゼム、ベプリジル、クレンチアゼム、フェンジリン、ガロパミル、ミベフラジル、プレニラミン、セモチアジル、テロジリン、ベラパミル、シルニジピン、エルゴジピン、イスラジピン、ラシジピン、レルカニジピン、ニモジピン、シンナリジン、フルナリジン、リドフラジン、ロメリジン、ベンシクラン、エタフェノンおよびペルヘキシリンなど）、トリメタジジン、ジピリダモール、エタフェノン、ジラゼプ、トラピジル、ニコランジル、エノキサパリンおよびアスピリンからなる群より選択される、請求項１９に記載の組成物。
【請求項２２】
前記利尿剤が、チアジド系利尿剤（ヒドロクロロチアジド、メチクロチアジド、トリクロルメチアジド、ベンチルヒドロクロロチアジドおよびペンフルチジドなど）；ループ利尿剤（フロセミド、エタクリン酸、ブメタニド、ピレタニド、アゾセミドおよびトラセミドなど）；カリウム保持性利尿剤（スピロノラクトン、トリアムテレンおよびカンレノ酸カリウム）；浸透圧利尿剤（イソソルビド、Ｄ−マンニトールおよびグリセリンなど）；非チアジド系利尿剤（メチクラン、トリパミド、クロルタリドンおよびメフルシドなど）；およびアセタゾラミドからなる群より選択される、請求項１９に記載の組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０３０２
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０３０２】
一実施形態では、ＣＤＰ−治療剤コンジュゲートをナノ粒子またはナノ粒子の製剤、例えば、製剤中の粒子の少なくとも６０％が１もしくは２〜２５；１もしくは２〜２０；１もしくは２〜１５；１もしくは２〜１０；１〜３；１〜４；１〜５；１〜６；１〜７；１〜１０；２〜３；２〜４；２〜５；２〜６；２〜７；２〜１０；３〜４；３〜５；３〜６；３〜７；３〜１０；５〜１０；１０〜１５；１５〜２０；２０〜２５；１〜４０；１〜３０；１〜２０；１〜１５；１０〜４０；１０〜３０；１０〜２０；１０〜１５；２０〜４０；２０〜３０；または２０〜２５；１〜１００；２５〜１００；５０〜１００；７５〜１００；２５〜７５、２５〜５０もしくは５０〜７５；２５〜４０；２５〜５０；３０〜５０；３０〜４０；または３０〜７５のコンジュゲート数を有する医薬製剤として投与する。
本発明の実施形態において、例えば以下の項目が提供される。
（項目１）
対象、例えばヒト対象における中枢神経系（ＣＮＳ）障害の治療方法であって、ＣＤＰ−治療剤コンジュゲートを前記障害を治療するのに有効な量で前記対象に投与することを含む方法。
（項目２）
前記ＣＮＳ障害が、脊髄症；脳症；ＣＮＳ感染症；脳炎（例えば、ウイルス性脳炎、細菌性脳炎、寄生虫性脳炎）；髄膜炎（例えば、脊髄膜炎、細菌性髄膜炎、ウイルス性髄膜炎、真菌性髄膜炎）；神経変性疾患（例えば、ハンチントン病；アルツハイマー病；パーキンソン病；多発性硬化症；筋萎縮性側索硬化症；外傷性脳損傷）；精神健康障害（例えば、統合失調症、うつ病、認知症）；疼痛障害および習慣性障害；脳腫瘍（例えば、脳実質内腫瘍、脳実質外腫瘍）；成人脳腫瘍（例えば、神経膠腫、膠芽腫）；小児脳腫瘍（例えば、髄芽腫）；認知障害；遺伝性障害（例えば、ハンチントン病、神経線維腫症１型、神経線維腫症２型、テイ・サックス病、結節性硬化症）；頭痛（例えば、緊張性頭痛；片頭痛、群発性頭痛、髄膜炎頭痛、脳動脈瘤およびくも膜下出血頭痛、脳腫瘍頭痛）；脳卒中（例えば、脳虚血または脳梗塞、一過性脳虚血発作、出血性（例えば、動脈瘤性くも膜下出血、高血圧性出血、その他の突然の出血）；癲癇；脊椎疾患（例えば、変性性脊椎疾患（例えば、椎間板ヘルニア疾患、脊柱管狭窄症および脊椎不安定症）、外傷性脊椎疾患、脊髄外傷および脊椎腫瘍）；水頭症（例えば、交通性または非閉塞性水頭症、非交通性または閉塞性水頭症、成人水頭症、小児水頭症、正常圧水頭症、中脳水道狭窄症、腫瘍による水頭症、偽性脳腫瘍）；ＣＮＳ血管炎（例えば、原発性中枢神経系血管炎、中枢神経系の良性血管障害；アーノルド・キアリ奇形；ｎｅｕｒｏＡＩＤＳ；網膜障害（例えば、加齢黄斑変性、滲出型加齢黄斑変性、近視性黄斑変性、網膜色素変性、増殖性網膜症）；内耳障害；熱帯性痙性不全対麻痺症；クモ膜嚢胞；閉込め症候群；トゥレット症候群；癒着性クモ膜炎；意識変容；自律神経性ニューロパチー；良性本態性振戦；脳奇形；神経因性膀胱を伴う馬尾症候群；脳浮腫；脳痙攣；脳血管障害；ならびにギラン・バレー症候群からなる群より選択される、項目１に記載の方法。
（項目３）
対象、例えばヒト対象における神経障害の治療方法であって、ＣＤＰ−治療剤を前記神経障害を治療するのに有効な量で前記対象に投与することを含む方法。
（項目４）
前記神経障害が、頭部外傷；脳卒中；筋萎縮性側索硬化症（ＡＬＳ）；多発性硬化症；ハンチントン病；パーキンソン病；およびアルツハイマー病からなる群より選択される、項目３に記載の方法。
（項目５）
対象、例えばヒト対象における代謝障害の治療方法であって、ＣＤＰ−治療剤コンジュゲートを前記障害を治療するのに有効な量で前記対象に投与することを含む方法。
（項目６）
前記代謝障害が、肥満；糖尿病；および肥満に関連する障害からなる群より選択される項目５に記載の方法。
（項目７）
前記代謝障害が糖尿病、例えば２型糖尿病である、項目５に記載の方法。
（項目８）
前記肥満に関連する障害が、心血管疾患、例えば、高血圧症、アテローム性動脈硬化症、うっ血性心不全および脂質異常症；脳卒中；胆嚢疾患；変形性関節症；睡眠時無呼吸；生殖障害、例えば、多嚢胞性卵巣症候群；癌、例えば、乳癌、前立腺癌、結腸癌、子宮内膜癌、腎臓癌および食道癌；静脈瘤；黒色表皮腫；湿疹；運動不耐性；インスリン抵抗性；高血圧症；高コレステロール血症；胆石症；変形性関節症；整形外科傷害；インスリン抵抗性、例えば、２型糖尿病およびＸ症候群；メタボリック症候群；ならびに血栓塞栓性疾患からなる群より選択される、項目６に記載の方法。
（項目９）
前記肥満に関連する障害が、うつ病；不安症；パニック発作；片頭痛；月経前症候群（ＰＭＳ）；慢性疼痛状態；線維筋痛症；不眠症；衝動性；強迫性障害；過敏性腸症候群（ＩＢＳ）；およびミオクローヌスからなる群より選択される、項目６に記載の方法。
（項目１０）
前記ＣＤＰ−治療剤コンジュゲートを１つ以上の追加の薬剤と組み合わせて投与する、項目３に記載の方法。
（項目１１）
前記薬剤が、ミグリトール（Ｇｌｙｓｅｔ（登録商標））、アカルボース（Ｐｒｅｃｏｓｅ（登録商標））などのアルファ−グルコシダーゼ阻害剤；プラムリンチド（Ｓｙｍｌｉｎ（登録商標））などのアミリン類似体；シタグリプチン（Ｊａｎｕｖｉａ（登録商標））、サクサグリプチン（Ｏｎｇｌｙｚａ（登録商標））、トルブタミド（Ｏｒｉｎａｓｅ（登録商標））、リナグリプチン（Ｔｒａｄｊｅｎｔａ（登録商標））などのジペプチジルペプチダーゼ４阻害剤；インスリン、例えばインスリングルリジン（Ａｐｉｄｒａ（登録商標）、Ａｐｉｄｒａ  Ｓｏｌｏｓｔａｒ（登録商標））、インスリングラルギン（Ｌａｎｔｕｓ（登録商標）、Ｌａｎｔｕｓ  Ｓｏｌｏｓｔａｒ（登録商標））、インスリンリスプロ（Ｈｕｍａｌｏｇ（登録商標）、Ｈｕｍａｌｏｇ  ＫｗｉｋＰｅｎ（登録商標））、インスリン亜鉛（Ｈｕｍｕｌｉｎ  Ｌ（登録商標）、Ｈｕｍｕｌｉｎ  Ｕ（登録商標）、Ｉｌｅｔｉｎ  Ｌｅｎｔｅ（登録商標）、Ｌｅｎｔｅ  Ｉｌｅｔｉｎ  II（登録商標）、Ｎｏｖｏｌｉｎ  Ｌ（登録商標））、インスリンデテミル（Ｌｅｖｅｍｉｒ（登録商標））、インスリンアスパルト（Ｎｏｖｏｌｏｇ（登録商標））、インスリン  ｉｓｏｐｈａｎｅ（Ｈｕｍｕｌｉｎ  Ｎ（登録商標）、  Ｈｕｍｕｌｉｎ  Ｎ  Ｐｅｎ（登録商標）、Ｎｏｖｏｌｉｎ  Ｎ（登録商標）、Ｒｅｌｉｏｎ  Ｎｏｖｏｌｉｎ  Ｎ（登録商標））、インスリン（Ｅｘｕｂｅｒａ（登録商標）、Ｈｕｍｕｌｉｎ  Ｒ（登録商標）、Ｎｏｖｏｌｉｎ  Ｒ（登録商標）、ＲｅｌｉＯｎ／Ｎｏｖｏｌｉｎ  Ｒ（登録商標）、Ｖｅｌｏｓｕｌｉｎ  ＢＲ（登録商標））など；エクセナチド（Ｂｙｄｕｒｅｏｎ（登録商標）、Ｂｙｅｔｔａ（登録商標））、リラグルチド（Ｖｉｃｔｏｚａ（登録商標））などのインクレチン模倣物；レパグリニド（Ｐｒａｎｄｉｎ（登録商標））、ナテグリニド（Ｓｔａｒｌｉｘ（登録商標））などのメグリチニド；スルホニル尿素、例えばグリメピリド（Ａｍａｒｙｌ（登録商標））、グリブリド（ＤｉａＢｅｔａ（登録商標）、Ｇｌｙｃｒｏｎ（登録商標）、Ｇｌｙｎａｓｅ（登録商標）、Ｇｌｙｎａｓｅ  ＰｒｅｓＴａｂ（登録商標）、Ｍｉｃｒｏｎａｓｅ（登録商標））、クロルプロパミド（Ｄｉａｂｉｎｅｓｅ（登録商標））、アセトヘキサミド（Ｄｙｍｅｌｏｒ（登録商標））、グリピジド（ＧｌｉｐｉＺＩＤＥ  ＸＬ（登録商標）、Ｇｌｕｃｏｔｒｏｌ（登録商標）、Ｇｌｕｃｏｔｒｏｌ  ＸＬ（登録商標））、トルブタミド（Ｔｏｌ−Ｔａｂ（登録商標）、Ｔｏｌｉｎａｓｅ（登録商標））など；メトホルミン（Ｆｏｒｔａｍｅｔ（登録商標）、Ｇｌｕｃｏｐｈａｇｅ（登録商標）、Ｇｌｕｃｏｐｈａｇｅ  ＸＲ（登録商標）、Ｇｌｕｍｅｔｚａ（登録商標）、Ｒｉｏｍｅｔ（登録商標））などの非スルホニル尿素；ピオグリタゾン（Ａｃｔｏｓ（登録商標））、ロシグリタゾン（Ａｖａｎｄｉａ（登録商標））、トログリタゾン（Ｒｅｚｕｌｉｎ（登録商標））などのチアゾリジンジオン；ピコリン酸クロム（Ｃｒ−ＧＴＦ（登録商標）、ＣＲＭ（登録商標））などのミネラルおよび電解質；ならびに抗糖尿病薬の組合せ、例えばメトホルミン／ピオグリタゾン（ＡｃｔｏＰｌｕｓ  Ｍｅｔ（登録商標）、ＡｃｔｏＰｌｕｓ  Ｍｅｔ  ＸＲ（登録商標））、メトホルミン／ロシグリタゾン（Ａｖａｎｄａｍｅｔ（登録商標）、Ａｖａｎｄａｒｙｌ（登録商標））、メトホルミン／サクサグリプチン（Ｋｏｍｂｉｇｌｙｚｅ  ＸＲ（登録商標））、グリメピリド／ピオグリタゾン（Ｄｕｅｔａｃｔ（登録商標））、グリブリド／メトホルミン（Ｇｌｕｃｏｖａｎｃｅ（登録商標））、メトホルミン／シタグリプチン（Ｊａｎｕｍｅｔ（登録商標））、シンバスタチン／シタグリプチン（Ｊｕｖｉｓｙｎｃ（登録商標））、グリピジド／メトホルミン（Ｍｅｔａｇｌｉｐ（登録商標））およびメトホルミン／レパグリニド（ＰｒａｎｄｉＭｅｔ（登録商標））からなる群より選択される、項目１０に記載の方法。
（項目１２）
対象、例えばヒト対象における心血管疾患の治療法であって、ＣＤＰ−治療剤コンジュゲートを前記疾患を治療するのに有効な量で前記対象に投与することを含む方法。
（項目１３）
前記心血管疾患が、狭心症；不整脈（心房性もしくは心室性またはその両方）または長期にわたる心不全；動脈硬化症；アテローム；アテローム性動脈硬化症；心房肥大および心室肥大をともに含めた心肥大；心室瘤または血管瘤；心筋細胞機能障害；頸動脈閉塞性疾患；うっ血性心不全；ＰＴＣＡ（経皮経管冠動脈形成術）後の内皮損傷；本態性高血圧症、肺高血圧症および二次性高血圧症（腎血管性高血圧症、慢性糸球体腎炎）を含めた高血圧症；心筋梗塞；心筋虚血；四肢、臓器または組織の末梢閉塞性動脈症；末梢動脈閉塞性疾患（ＰＡＯＤ）；脳、心臓またはその他の臓器もしくは組織の虚血後の再灌流傷害；再狭窄；脳卒中；血栓症；一過性脳虚血発作（ＴＩＡ）；血管閉塞；血管炎；ならびに血管狭窄からなる群より選択される、項目１２に記載の方法。
（項目１４）
前記心血管疾患が、心筋症；虚血性心疾患；高コレステロール血症；およびアテローム性動脈硬化症からなる群より選択される心臓の炎症性疾患である、項目１２に記載の方法。
（項目１５）
前記心血管疾患が、再狭窄、例えば冠状動脈インターベンション後の再狭窄である、項目１２に記載の方法。
（項目１６）
前記ＣＤＰ−治療剤コンジュゲートを１つ以上の追加の薬剤と組み合わせて投与する、項目１２に記載の方法。
（項目１７）
前記追加の薬剤が心血管剤である、項目１６に記載の方法。
（項目１８）
前記心血管剤が、抗不整脈剤；抗高血圧剤；カルシウムチャネル遮断薬；心停止液；強心剤；線維素溶解剤；硬化液剤；血管収縮剤；血管拡張剤；一酸化窒素供与体；カリウムチャネル遮断薬；ナトリウムチャネル遮断剤；スタチン；およびナトリウム利尿剤からなる群より選択される、項目１７に記載の方法。
（項目１９）
追加の薬剤が、抗血小板剤；血栓溶解剤；抗狭心症剤；利尿剤；抗血管新生剤；および血管破壊剤からなる群より選択される、項目１６に記載の方法
（項目２０）
前記血管拡張剤が、ベンシクラン；シンナリジン；シチコリン；シクランデラート；シクロニカート；エブマモニン（ｅｂｕｍａｍｏｎｉｎｅ）；フェノキセジル；フィウナリジン（ｆｉｕｎａｒｉｚｉｎｅ）；イブジラスト；イフェンプロジル；ロメリジン；ナフロール；ニカマート；ノセルゴリン；ニモジピン；パパベリン；ペンチフィリン；ネフェドリン；ビンカミン；ビンポセチン；ビチジル；ペントキシフィリン；プロスタサイクリン誘導体（プロスタグランジンＥ１およびプロスタグランジン１２など）；エンドセリン受容体遮断薬（ボセンタンなど）；ジルチアゼム；ニコランジル；およびニトログリセリンからなる群より選択される、項目１８に記載の方法。
（項目２１）
前記抗狭心症剤が、硝酸薬（亜硝酸アミル、ニトログリセリンおよびイソソルビドなど）、β−アドレナリン受容体遮断薬（プロプラノロール、ピンドロール、インデノロール、カルテオロール、ブニトロロール、アテノロール、アセブトロール、メトプロロール、チモロール、ニプラジロール、ペンブトロール、ナドロール、チリソロール、カルベジロール、ビソプロロール、ベタキソロール、セリプロロール、ボピンドロール、ベバントロール、ラベタロール、アルプレノロール、アモスラロール、アロチノロール、ベフノロール、ブクモロール、ブフェトロール、ブフェラロール（ｂｕｆｅｒａｌｏｌ）、ブプランドロール（ｂｕｐｒａｎｄｏｌｏｌ）、ブチリジン、ブトフィロロール、カラゾロール、セタモロール、クロラノロール、ジレバロール、エパノロール、レボブノロール、メピンドロール、メチプラノロール、モプロロール、ナドキソロール、ネビボロール、オクスプレノロール、プラクトール（ｐｒａｃｔｏｌ）、プロネタロール、ソタロール、スフィナロール、タリンドロール（ｔａｌｉｎｄｏｌｏｌ）、テルタロール、トリプロロールおよびキシベノロールなど）；カルシウムチャネル遮断薬（アラニジピン、エホニジピン、ニカルジピン、バミジピン（ｂａｍｉｄｉｐｉｎｅ）、ベニジピン、マニジピン、シルニジピン、ニソルジピン、ニトレンジピン、ニフェジピン、ニルバジピン、フェロジピン、アムロジピン、ジルチアゼム、ベプリジル、クレンチアゼム、フェンジリン、ガロパミル、ミベフラジル、プレニラミン、セモチアジル、テロジリン、ベラパミル、シルニジピン、エルゴジピン、イスラジピン、ラシジピン、レルカニジピン、ニモジピン、シンナリジン、フルナリジン、リドフラジン、ロメリジン、ベンシクラン、エタフェノンおよびペルヘキシリンなど）、トリメタジジン、ジピリダモール、エタフェノン、ジラゼプ、トラピジル、ニコランジル、エノキサパリンおよびアスピリンからなる群より選択される、項目１９に記載の方法。
（項目２２）
前記利尿剤が、チアジド系利尿剤（ヒドロクロロチアジド、メチクロチアジド、トリクロルメチアジド、ベンチルヒドロクロロチアジドおよびペンフルチジドなど）；ループ利尿剤（フロセミド、エタクリン酸、ブメタニド、ピレタニド、アゾセミドおよびトラセミドなど）；カリウム保持性利尿剤（スピロノラクトン、トリアムテレンおよびカンレノ酸カリウム）；浸透圧利尿剤（イソソルビド、Ｄ−マンニトールおよびグリセリンなど）；非チアジド系利尿剤（メチクラン、トリパミド、クロルタリドンおよびメフルシドなど）；およびアセタゾラミドからなる群より選択される、項目１９に記載の方法。