【誤訳訂正書】
【提出日】平成28年4月14日(2016.4.14)
【誤訳訂正１】
【訂正対象書類名】特許請求の範囲
【訂正対象項目名】請求項６
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【請求項６】
R5は、R6がC2〜C8アルキルであるOR6、C2〜C8アルキル、C2〜C8アルケン、(CH2)u-5〜6員飽和、不飽和、または部分不飽和複素環、(CH2)v-C4〜C8シクロアルキル環、(C1〜C8-アルキル)w-C4〜C8シクロアルケニル環、(CH2)s-芳香環、および(CH2)s-ヘテロ芳香族から選択され、かつここで該複素環、シクロアルキル環、シクロアルケニル環、ヘテロ芳香環、および芳香環は無置換であるか、または1つもしくは複数のRyで置換されており、かつ該アルケンは1つまたは複数のRTで置換されている、請求項1〜4のいずれか一項記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、もしくはプロドラッグ。
【誤訳訂正２】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００７４
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００７４】
さらに、本発明の化合物はすべてヒストンデアセチラーゼ阻害剤として有用であるが、化合物、その水和物、溶媒和物、またはプロドラッグの特定のクラスが好ましい。以下の項はそのような好ましいクラスを記載する。
1）R5は水素、重水素、ハロゲン、OH、OCH3、CF3、CH3、およびシクロプロピルから選択される；
2）R5は
2014523857.tif 000001
であり、かつmは1、2、3、および4から選択される；
3）R5は
2014523857.tif 000002
であり、かつnは1、2、3、および4から選択される；
4）R5は
2014523857.tif 000003
であり、各RTは独立にハロゲン、水素、C6H6、Si(R3)3、フェニル；C1〜C8アルキルから選択され、かつR3はC1〜C8アルキルおよびO(C1〜C8アルキル)から選択される；
5）R5は
2014523857.tif 000004
から選択され、各Yは独立にCH、CRy、およびNから選択され；各jは独立に0、1、2、3、4、および5から選択され；各Ryは独立にハロゲン、OR6、NHR6、NR6R6、OH、CF3、芳香環、C(O)R6、C1〜C8アルキル、C2〜C8アルケニル、およびC2〜C8アルキニルから選択され；かつR6はC1〜C8アルキルである；
6）R5は
2014523857.tif 000005
であり、各Yは独立にCH、CRy、およびNから選択され、ただしすべてのYがNであるわけではないことを条件とし；各Ryは独立にハロゲン、OH、OR6、NH2、NHR6、NR6R6、C1〜C8アルキル、C2〜C8アルケニル、およびC2〜C8アルキニルから選択され；各jは独立に0、1、2、3、4、および5から選択され；かつR6はC1〜C8アルキルである；
7）R5は
2014523857.tif 000006
であり、各Yは独立にCH、CRy、NH、NRyおよびNから選択され、ただしすべてのYがNであるわけではないことを条件とし；各Ryは独立にハロゲン、OH、OR6、NH2、NHR6、NR6R6、C1〜C8アルキル、C2〜C8アルケニル、およびC2〜C8アルキニルから選択され；jは0、1、2、3、4、および5から選択され；かつR6はC1〜C8アルキルである；
8）R5は
2014523857.tif 000007
であり、各Yは独立にCH、CRy、N、S、およびOから選択され、かつすべてのYがNであるわけではなく；すべてのYがOであるわけではなく；かつすべてのYがSであるわけではなく；各Ryは独立にハロゲン、OH、OR6、NH2、NHR6、NR6R6、C1〜C8アルキル、C2〜C8アルケニル、およびC2〜C8アルキニルから選択され；jは0、1、2、3、4、および5から選択され；かつR6はC1〜C8アルキルである；
9）R5は
2014523857.tif 000008
であり、各Yは独立にCH、CRy、およびNから選択され、かつすべてのYがNであるわけではなく；各Ryは独立にハロゲン、OH、OR6、NH2、NHR6、NR6R6、C1〜C8アルキル、C2〜C8アルケニル、およびC2〜C8アルキニルから選択され；jは0、1、2、3、4、および5から選択され；かつR6はC1〜C8アルキルである；
10）R5は
2014523857.tif 000009
であり、各Yは独立にCH、CRy、およびSから選択され、かつすべてのYがSであるわけではなく；各Ryは独立にハロゲン、OH、OR6、NH2、NHR6、NR6R6、C1〜C8アルキル、C2〜C8アルケニル、およびC2〜C8アルキニルから選択され；jは0、1、2、3、4、および5から選択され；かつR6はC1〜C8アルキルである；
11）R5は
2014523857.tif 000010
であり、各Yは独立にCH、CRy、およびOから選択され、かつすべてのYがOであるわけではなく；各Ryは独立にハロゲン、OH、OR6、NH2、NHR6、NR6R6、C1〜C8アルキル、C2〜C8アルケニル、およびC2〜C8アルキニルから選択され；jは0、1、2、3、4、および5から選択され；かつR6はC1〜C8アルキルである；
12）R5は
2014523857.tif 000011
であり、各Yは独立にCH、CRy、OおよびSから選択され；かつすべてのYがOであるわけではなく；かつすべてのYがSであるわけではなく；各Ryは独立にハロゲン、OH、OR6、NH2、NHR6、NR6R6、C1〜C8アルキル、C2〜C8アルケニル、およびC2〜C8アルキニルから選択され；jは0、1、2、3、4、および5から選択され；かつR6はC1〜C8アルキルである；
13）R5は
2014523857.tif 000012
であり、各Yは独立にCH、CRy、NおよびSから選択され、すべてのYがOであるわけではなく；各Ryは独立にハロゲン、OH、OR6、NH2、NHR6、NR6R6、C1〜C8アルキル、C2〜C8アルケニル、およびC2〜C8アルキニルから選択され；jは0、1、2、3、4、および5から選択され；かつR6はC1〜C8アルキルである；
14）R5は
2014523857.tif 000013
であり、各Yは独立にCH、CRy、NおよびOから選択され、すべてのYがOであるわけではなく；各Ryは独立にハロゲン、OH、OR6、NH2、NHR6、NR6R6、C1〜C8アルキル、C2〜C8アルケニル、およびC2〜C8アルキニルから選択され；jは0、1、2、3、4、および5から選択され；かつR6はC1〜C8アルキルである；
15）R5はフェニル、2-ピリジニル、3-ピリジニル、4-ピリジニル、2-ピリミジニル、4-ピリミジニル、5-ピリミジニル、2-ピラジニル、オキサゾール、チアゾール、およびイソキサゾールから選択される；
16）R5はフェニル、2-ピリジニル、3-ピリジニル、4-ピリジニル、2-ピリミジニル、4-ピリミジニル、5-ピリミジニル、および2-ピラジニルから選択される。
17）R5は4-フルオロフェニルである；
18）R5は4-ピリジニルである；
19）R5は2-チエニルである；
20）R5は水素である；
21）R5はオキサゾール、チアゾール、およびイソキサゾールから選択される；
22）R5は
2014523857.tif 000014
であり、各Ryは独立にハロゲン、OR6、NHR6、NR6R6、OH、CF3、芳香環、C(O)R6、C1〜C8アルキル、C2〜C8アルケニル、およびC2〜C8アルキニルから選択され、kは0、1、2、または3から選択され；かつR6はC1〜C8アルキルである；
23）R5は水素、重水素、ハロゲン、OH、OCH3、CF3、CH3、およびシクロプロピルから選択される；
24）R5は、R6がC2〜C8アルキルであるOR6、C2〜C8アルキル、C2〜C8アルケン、(CH2)u-5〜6員飽和、不飽和、または部分不飽和複素環、(CH2)v-C4〜C8シクロアルキル環、(C1〜C8-アルキル)w-C4〜C8シクロアルケニル環、(CH2)s-芳香環、および(CH2)s-ヘテロ芳香族から選択され、かつここで該複素環、シクロアルキル環、シクロアルケニル環、ヘテロ芳香環、および芳香環は無置換であるか、または1つもしくは複数のRyで置換されており、かつ該アルケンは1つまたは複数のRTで置換されている；
25）R5は水素、重水素、ハロゲン、OCH3、CF3、CH3およびシクロプロピルから選択される；
26）R6はCH3である；
27）kは0または1である；
28）kは1である；
29）kは0である；
30）R5は
2014523857.tif 000015
であり、各Zは独立にCH2、CHRy、CRyRy、O、NH、NRy、およびSから選択され；mは0、1、および2から選択され；かつ各Ryは独立にハロゲン、OR6、NHR6、NR6R6、OH、CF3、芳香環、C(O)R6、C1〜C8アルキル、C2〜C8アルケニル、およびC2〜C8アルキニルから選択され、かつkは0、1、2、または3から選択され；かつR6はC1〜C8アルキルである；
31）VはCであり、かつR2aおよびR2bは一緒になって
2014523857.tif 000016
であり、oおよびo'はそれぞれ独立に0、1、および2から選択され；rおよびr'はそれぞれ独立に0、1、および2から選択され；qは0、1、2、3、4、5、6、7、および8から選択され；Ruは水素、C1〜C8アルキル、(C1〜C8アルキル)CF3、(C1〜C8アルキル)OH、およびC(O)R3aから選択され；R3aはC1〜C8アルキルであり；vは0、1、2、3、4、5、6、7、および8から選択され；
R2cは水素、ハロゲン、OH、NH2、およびC1〜C8アルキルから選択され；かつ各Rxは独立にNH2、NHR3、NR3R3、OR3、(CH2)zC6H6、ヒドロキシル、ハロゲン、C1〜C8アルキル、(C1〜C8)CF3、(C1〜C8)OH、C(O)R3および(CH2)zNHC(O)R4から選択され
またはシクロアルキル環、シクロアルケニル環または複素環の同じ炭素原子に結合している2つのRxは一緒になって=Oを一緒に形成し；または2つのRxは一緒になってC3〜C8シクロアルキル環、C4〜C8シクロアルケニル環または3〜8員飽和もしくは部分不飽和複素環を形成し、さらにここで該シクロアルキル環、シクロアルケニル環、および複素環は1つまたは複数のRzで置換されていてもよく；各Rzは独立にハロゲン、C1〜C4アルキル、OH、NH2、およびC(O)CH3から選択され；R3はC1〜C8アルキルおよびO(C1〜C8アルキル)から選択され、かつR4はC1〜C8アルキルおよびCF3から選択される；
32）R5は
2014523857.tif 000017
であり、各ZはCH2であり；かつmは0、1、および2から選択される；
33）R2aR2bR2cCは
2014523857.tif 000018
であり、oおよびo'はそれぞれ独立に0、1、および2から選択され；qは0、1、2、3、4、5、6、7、および8から選択され；かつ各Rxは独立にNH2、NHR3、NR3R3、OR3、(CH2)zC6H6、ヒドロキシル、ハロゲン、C1〜C8アルキル、(C1〜C8)CF3、(C1〜C8)OH、C(O)R3および(CH2)zNHC(O)R4から選択され、またはシクロアルキル環、シクロアルケニル環または複素環の同じ炭素原子に結合している2つのRxは一緒になって=Oを一緒に形成し；または2つのRxは一緒になってC3〜C8シクロアルキル環、C4〜C8シクロアルケニル環または3〜8員飽和もしくは部分不飽和複素環を形成し、さらにここで該シクロアルキル環、シクロアルケニル環、および複素環は1つまたは複数のRzで置換されていてもよく；各Rzは独立にハロゲン、C1〜C4アルキル、OH、NH2、およびC(O)CH3から選択され；R3はC1〜C8アルキルおよびO(C1〜C8アルキル)から選択され、かつR4はC1〜C8アルキルおよびCF3から選択される；
34）R2aR2bR2cCは
2014523857.tif 000019
であり、oおよびo'はそれぞれ独立に0、1、および2から選択され；qは0、1、2、3、4、5、6、7、および8から選択され；かつ各Rxは独立にNH2、NHR3、NR3R3、OR3、(CH2)zC6H6、ヒドロキシル、ハロゲン、C1〜C8アルキル、(C1〜C8)CF3、(C1〜C8)OH、C(O)R3および(CH2)zNHC(O)R4から選択され、またはシクロアルキル環、シクロアルケニル環または複素環の同じ炭素原子に結合している2つのRxは一緒になって=Oを一緒に形成し；または2つのRxは一緒になってC3〜C8シクロアルキル環、C4〜C8シクロアルケニル環または3〜8員飽和もしくは部分不飽和複素環を形成し、さらにここで該シクロアルキル環、シクロアルケニル環、および複素環は1つまたは複数のRzで置換されていてもよく；各Rzは独立にハロゲン、C1〜C4アルキル、OH、NH2、およびC(O)CH3から選択され；R3はC1〜C8アルキルおよびO(C1〜C8アルキル)から選択され、かつR4はC1〜C8アルキルおよびCF3から選択される；
35）R2aR2bR2cCは
2014523857.tif 000020
であり、rおよびr'はそれぞれ独立に0、1、および2から選択され；Ruは水素、C1〜C8アルキル、(C1〜C8)CF3、(C1〜C8)OHおよびC(O)R3aから選択され；R3aはC1〜C8アルキルであり；vは0、1、2、3、4、5、6、7、および8から選択され；かつ各Rxは独立にNH2、NHR3、NR3R3、OR3、(CH2)zC6H6、ヒドロキシル、ハロゲン、C1〜C8アルキル、(C1〜C8)CF3、(C1〜C8)OH、C(O)R3および(CH2)zNHC(O)R4から選択され、またはシクロアルキル環、シクロアルケニル環または複素環の同じ炭素原子に結合している2つのRxは一緒になって=Oを一緒に形成し；または2つのRxは一緒になってC3〜C8シクロアルキル環、C4〜C8シクロアルケニル環または3〜8員飽和もしくは部分不飽和複素環を形成し、さらにここで該シクロアルキル環、シクロアルケニル環、および複素環は1つまたは複数のRzで置換されていてもよく；各Rzは独立にハロゲン、C1〜C4アルキル、OH、NH2、およびC(O)CH3から選択され；R3はC1〜C8アルキルおよびO(C1〜C8アルキル)から選択され、かつR4はC1〜C8アルキルおよびCF3から選択される；
36）R2aR2bR2cCは
2014523857.tif 000021
であり、rおよびr'はそれぞれ独立に0、1、および2から選択され；Ruは水素、C1〜C8アルキル、(C1〜C8)CF3、(C1〜C8)OHおよびC(O)R3aから選択され；R3aはC1〜C8アルキルであり；vは0、1、2、3、4、5、6、7、および8から選択され；かつ各Rxは独立にNH2、NHR3、NR3R3、OR3、(CH2)zC6H6、ヒドロキシル、ハロゲン、C1〜C8アルキル、(C1〜C8)CF3、(C1〜C8)OH、C(O)R3および(CH2)zNHC(O)R4から選択され、またはシクロアルキル環、シクロアルケニル環または複素環の同じ炭素原子に結合している2つのRxは一緒になって=Oを一緒に形成し；または2つのRxは一緒になってC3〜C8シクロアルキル環、C4〜C8シクロアルケニル環または3〜8員飽和もしくは部分不飽和複素環を形成し、さらにここで該シクロアルキル環、シクロアルケニル環、および複素環は1つまたは複数のRzで置換されていてもよく；各Rzは独立にハロゲン、C1〜C4アルキル、OH、NH2、およびC(O)CH3から選択され；R3はC1〜C8アルキルおよびO(C1〜C8アルキル)から選択され、かつR4はC1〜C8アルキルおよびCF3から選択される；
37）R2aR2bR2cCは
2014523857.tif 000022
であり、かつxは1、2、3、および4から選択される；
38）R2aR2bR2cCは
2014523857.tif 000023
であり、wは1、2、および3から選択される；
39）UはOであり、かつtは1である；
40）R2aR2bR2cV(CH2)tUは
2014523857.tif 000024
であり、式中bは0、1、2、および3から選択され；aは0、1、2、3、4、5、6、7、8、9、または10から選択され、かつ各Rxは独立にNH2、NHR3、NR3R3、OR3、(CH2)zC6H6、ヒドロキシル、ハロゲン、C1〜C8アルキル、(C1〜C8)CF3、(C1〜C8)OH、C(O)R3および(CH2)zNHC(O)R4から選択され；またはシクロアルキル環、シクロアルケニル環または複素環の同じ炭素原子に結合している2つのRxは一緒になって=Oを一緒に形成し；または2つのRxは一緒になってC3〜C8シクロアルキル環、C4〜C8シクロアルケニル環または3〜8員飽和もしくは部分不飽和複素環を形成し、さらにここで該シクロアルキル環、シクロアルケニル環、および複素環は1つまたは複数のRzで置換されていてもよく；各Rzは独立にハロゲン、C1〜C4アルキル、OH、NH2、およびC(O)CH3から選択され；R3はC1〜C8アルキルおよびO(C1〜C8アルキル)から選択され、かつR4はC1〜C8アルキルおよびCF3から選択される；
41）R2aR2bR2cV(CH2)tUは
2014523857.tif 000025
であり、式中VはNまたはCHであり；TはCH、CRz、またはNであり；各Rzは独立にハロゲン、C1〜C4アルキル、OH、OR3、CF3、OCF3、OCH2F、OCHF2、NH2、NHR3、NR3R3、およびC(O) CH3から選択され；bは0、1、2、3、または4であり；かつR3はC1〜C8アルキルおよびO(C1〜C8アルキル)から選択される。
42）R2aR2bR2cV(CH2)tUは
2014523857.tif 000026
であり、式中Rzは独立にハロゲン、C1〜C4アルキル、OH、OR3、CF3、OCF3、OCH2F、OCHF2、NH2、NHR3、NR3R3、およびC(O)CH3から選択され；bは0、1、2、3、または4であり；かつR3はC1〜C8アルキルおよびO(C1〜C8アルキル)から選択される。
43）UはNであり、tは1であり、かつR2dは水素、NH2、またはC1〜C8アルキルである；
44）R2aR2bR2cV(CH2)tは
2014523857.tif 000027
であり、かつ各Rxは独立にNH2、NHR3、NR3R3、OR3、(CH2)zC6H6、ヒドロキシル、ハロゲン、C1〜C8アルキル、(C1〜C8)CF3、(C1〜C8)OH、C(O)R3および(CH2)zNHC(O)R4から選択され、またはシクロアルキル環、シクロアルケニル環または複素環の同じ炭素原子に結合している2つのRxは一緒になって=Oを一緒に形成し、または2つのRxは一緒になってC3〜C8シクロアルキル環、C4〜C8シクロアルケニル環または3〜8員飽和もしくは部分不飽和複素環を形成し、さらにここで該シクロアルキル環、シクロアルケニル環、および複素環は1つまたは複数のRzで置換されていてもよく；各Rzは独立にハロゲン、C1〜C4アルキル、OH、NH2、およびC(O)CH3から選択され；R3はC1〜C8アルキルおよびO(C1〜C8アルキル)から選択され、かつR4はC1〜C8アルキルおよびCF3から選択される；
45）R2aR2bR2cC(CH2)tは
2014523857.tif 000028
である；
46）R2aR2bR2cC(CH2)tはシクロヘキシルである；
47）UはCH=CH（トランス）である；
48）UはCH=CH（シス）である；
49）Uは一重結合である；
50）tは0である；
51）tは1である；
52）tは2である；
53）R2a、R2b、およびR2cのうちの2つは一緒になって=Oを形成し、かつ残りのR2a、R2b、またはR2cは水素、ハロゲン、OH、NH2、およびC1〜C8アルキルから選択される；
54）R2a、R2b、およびR2cはそれぞれ独立に水素、メチル、およびプロピルから選択される；
55）R2a、R2b、およびR2cの少なくとも2つは同じである；
56）R2a、R2b、およびR2cは同じである；
57）R2a、R2b、およびR2cのうちの2つは一緒になってテトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、アゼチジニル、ピペリジニル、アザビシクロ[3.1.0]ヘキシル、2-オキサスピロ[3.3]ヘプタニル、2-アザスピロ[3.3]ヘプタニル、8-オキサビシクロ[3.2.1]オクタニル、および8-アザビシクロ[3.2.1]オクタニルから選択される飽和複素環を形成する；
58）R2a、R2b、およびR2cのうちの2つは一緒になってシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロペンテニル、シクロヘキシル、およびシクロヘキセニルから選択されるシクロアルキル環またはシクロアルケニル環を形成する；
59）R2a、R2b、およびR2cのうちの2つは一緒になって環を形成し、この環は無置換である；
60）R2a、R2b、およびR2cのうちの2つは一緒になって環を形成し、この環は1つまたは複数のRxで置換されており、ここで各Rxは独立にC(O)R3、(CH2)zNHC(O)R4およびメチルから選択され；R3はC1〜C8アルキルおよびO(C1〜C8アルキル)から選択され、かつR4はC1〜C8
アルキルおよびCF3から選択される；
61）R2a、R2b、およびR2cのうちの2つは一緒になって環を形成し、この環は同じ炭素に結合している2つのRxで置換されており、これらは一緒になって=Oを形成する；
62）R2a、R2b、およびR2cはそれぞれ独立に水素、メチル、およびフルオロから選択される；
63）R2a、R2b、およびR2cのうちの2つは一緒になってシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、およびシクロヘキシルから選択されるシクロアルキル環を形成する；
64）R2aおよびR2bは一緒になって環を形成し、かつR2cは水素である；
65）R2a、R2b、およびR2cのうちの2つは一緒になって環を形成し、この環は1つまたは複数のRxで置換されており、ここで各Rxは独立にC(O)R3およびメチルから選択される；
66）R2a、R2b、R2c、およびR2dはそれぞれ独立に水素、メチル、およびエチルから選択される；
67）R2a、R2b、およびR2cのうちの2つは一緒になってオキセタニル、ピペリジニル、ピペリジノニル、アゼチジニル、ピロリジニル、テトラヒドロピラニル、アザビシクロ[3.1.0]ヘキサニル、モルホリニル、ピペラジニル、8-オキサ-3-アザビシクロ[3.2.1]オクタニル、ヘキサヒドロピリダジニル、2-オキサ-6-アザスピロル[3.3]ヘプタニル（2-oxa-6-azaspiror[3.3]heptanyl）、2,6-ジアザスピロ[3.3]ヘプタニル、2-オキサスピロ[3.3]ヘプタニル、2-アザスピロヘプタニル、7-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタニル、8-アザビシクロ[3.2.1]オクタニル、8-オキサビシクロ[3.2.1]オクタニル、ピラゾリジニル、およびテトラヒドロフラニルから選択される飽和複素環を形成する；
68）R2a、R2b、R2cおよびR2dのうちの2つは一緒になってオキセタニル、ピロリジニル、アゼチジニル、ピペリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、アザビシクロ[3.1.0]ヘキシル、アザビシクロ[3.2.1]オクタニル、ヘキサヒドロピリダジニル、2-オキサ-6-アザスピロ[3.3]ヘプタニル、2,6-ジアザスピロ[3.3]ヘプタニル、7-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタニルおよびピラゾリジニルから選択される飽和複素環を形成する；
69）R2a、R2b、およびR2cのうちの2つは一緒になってシクロプロピル、シクロブチル、およびシクロヘキシルから選択されるシクロアルキル環を形成する；
70）VはCであり、かつR2a、R2b、およびR2cのうちの2つは一緒になって芳香環を形成し、かつ残りのR2a、R2b、またはR2cは存在せず、ここで該芳香環はフェニルであり、ただしUは一重結合ではなく、かつtは0であることを条件とする；
71）R2a、R2b、およびR2cのうちの2つは一緒になって環を形成し、この環は1つまたは複数のRxで置換されており、ここで各Rxは独立にハロゲン、NH2、C(O)R3、(CH2)zNHC(O)R4およびメチルから選択される；
72）R2a、R2b、およびR2cのうちの2つは一緒になって環を形成し、この環は1つまたは複数のRxで置換されており、さらにここで2つのRxは一緒になってC3〜C8シクロアルキル環、C4〜C8シクロアルケニル環または3〜8員飽和もしくは部分不飽和複素環を形成し、さらにここで該シクロアルキル環、シクロアルケニル環、および複素環は1つまたは複数のRzで置換されていてもよく；かつ各Rzは独立にハロゲン、C1〜C4アルキル、OH、NH2、およびC(O)CH3から選択される；
73）R2a、R2b、R2cおよびR2dはそれぞれ独立に水素およびNH2から選択される；
74）R2a、R2b、およびR2cのうちの2つは一緒になって環を形成し、この環は1つまたは複数のRxで置換されており、ここで各Rxは独立にC(O)R3およびメチルから選択される；
75）R2dおよびR2aまたはR2bのうちの1つは水素およびNH2から選択される；
76）R2dおよびR2aまたはR2bのうちの1つは両方とも水素である；
77）R3またはR4はメチルである；
78）R3はメチルである；
79）R3はエチルである；
80）R4はメチルである；
81）zは0である；
82）zは1である；
83）R5は水素、チオフェニル、(CH2)sフェニル、(CH2)sヘテロアリール、ピリジニル、C2-アルケニル、シクロヘキセニル、ピラジニル、およびピリミジニルから選択される；
84）R5は水素、チオフェニル、(CH2)sフェニル、ピリジニル、C2-アルケニル、シクロヘキセニル、ピラジニル、およびピリミジニルから選択される；
85）R5は5-ピリジニル、4-ピリジニル、3-ピリジニル、および4-Fフェニルから選択される；
86）R5は4-ピリジニル、3-ピリジニル、および4-Fフェニルから選択される；
87）R5は4-ピリジニルである；
88）R5は3-ピリジニルである；
89）R5は4-Fフェニルである；
90）R5は5-ピリジニルである；
91）R5は無置換の環である；
92）R5は1つまたは複数のRyで置換されている環であり、ここで各Ryは独立にC(O)R6、ハロゲンおよびメチルから選択される；
93）R5は水素、チオフェニル、シクロペンテニル、およびフェニルから選択される；
94）R5は1つまたは複数のRyで置換されている環であり、ここで各Ryは独立にフルオロおよびクロロから選択される；
95）R5は水素、チオフェニル、シクロプロピル、シクロペンチル シクロペンテニル、シクロヘキセニル、フェニル、ピリジニル、C2-アルケニル、およびピラジニルから選択される；
96）R5は1つまたは複数のRyで置換されている環であり、ここでRyは独立にハロゲンおよびメチルから選択される；
97）R5は水素およびチオフェニルから選択される；
98）R5は無置換チオフェニルである；
99）R5は1つまたは複数のRyで置換されているチオフェニルであり、ここで各Ryは独立にC(O)R6、ハロゲンまたはメチルから選択される；
100）R6はメチルまたはエチルである；
101）sは0である；
102）sは1である；
103）sは2である；
104）VはCである；
105）VはCであり、かつR2aおよびR2bは一緒になって飽和複素環
2014523857.tif 000029
を形成し、かつR2cは水素、ハロゲン、OH、NH2、およびC1〜C8アルキルから選択され、さらにここでJはN、O、C、およびSから選択され；JがNまたはCである場合、Ruは水素、C1〜C8アルキル、(C1〜C8)CF3、(C1〜C8)OH、C(O)R3aから選択され、かつJがOまたはSである場合、Ruは存在せず；R3aはC1〜C8アルキルであり；RxはNH2、NHR3、NR3R3、ヒドロキシル、ハロゲン、C1〜C8アルキル、C(O)R3、OR3、(CH2)zC6H6、および(CH2)zNHC(O)R4から選択され；R3はC1〜C8アルキルであり；R4はC1〜C8アルキルであり；vは独立に0、1、2、3、4、5、6、7、および8から選択され、かつzは0、1、2、または3であり；dおよびd'はそれぞれ独立に0、1、2、および3から選択され；または環の同じ炭素原子に結合している2つのRxは一緒になって=Oを一緒に形成し；または2つのRxは一緒になってC3〜C8シクロアルキル環、C4〜C8シクロアルケニル環、または3〜8員飽和もしくは部分不飽和複素環を形成し、さらにここで該シクロアルキル環、シクロアルケニル環、および複素環は1つまたは複数のRzで置換されていてもよく；かつ各Rzは独立にハロゲン、C1〜C4アルキル、OH、NH2、およびC(O)CH3から選択される；
106）VはCであり、かつR2aおよびR2bは一緒になって
2014523857.tif 000030
から選択される6員飽和複素環を形成し、かつR2cは水素、ハロゲン、OH、NH2、およびC1〜C8アルキルから選択され、さらにここでJはN、O、C、およびSから選択され；JがNまたはCである場合、Ruは水素、C1〜C8アルキル、(C1〜C8)CF3、(C1〜C8)OH、C(O)R3aから選択され、かつJがOまたはSである場合、Ruは存在せず；R3aはC1〜C8アルキルであり；RxはNH2、NHR3、NR3R3、ヒドロキシル、ハロゲン、C1〜C8アルキル、C(O)R3、OR3、(CH2)zC6H6、および(CH2)zNHC(O)R4から選択され；R3はC1〜C8アルキルであり；R4はC1〜C8アルキルであり；vは0、1、2、3、4、5、6、7、および8から選択され、かつzは0、1、2、または3であり；または環の同じ炭素原子に結合している2つのRxは一緒になって=Oを一緒に形成し；または2つのRxは一緒になってC3〜C8シクロアルキル環、C4〜C8シクロアルケニル環、または3〜8員飽和もしくは部分不飽和複素環を形成し、さらにここで該シクロアルキル環、シクロアルケニル環、および複素環は1つまたは複数のRzで置換されていてもよく；かつ各Rzは独立にハロゲン、C1〜C4アルキル、OH、NH2、およびC(O)CH3から選択される；
107）VはCであり、かつR2aおよびR2bは一緒になって
2014523857.tif 000031
から選択される5員飽和複素環を形成し、かつR2cは水素、ハロゲン、OH、NH2、およびC1〜C8アルキルから選択され、さらにここでJはN、O、C、およびSから選択され；JがNまたはCである場合、Ruは水素、C1〜C8アルキル、(C1〜C8)CF3、(C1〜C8)OH、C(O)R3aから選択され、かつJがOまたはSである場合、Ruは存在せず；R3aはC1〜C8アルキルであり；RxはNH2、NHR3、NR3R3、ヒドロキシル、ハロゲン、C1〜C8アルキル、C(O)R3、OR3、(CH2)zC6H6、および(CH2)zNHC(O)R4から選択され；R3はC1〜C8アルキルであり；R4はC1〜C8アルキルであり；vは0、1、2、3、4、5、6、7、および8から選択され、かつzは0、1、2、または3であり；または環の同じ炭素原子に結合している2つのRxは一緒になって=Oを一緒に形成し；または2つのRxは一緒になってC3〜C8シクロアルキル環、C4〜C8シクロアルケニル環、または3〜8員飽和もしくは部分不飽和複素環を形成し、さらにここで該シクロアルキル環、シクロアルケニル環、および複素環は1つまたは複数のRzで置換されていてもよく；かつ各Rzは独立にハロゲン、C1〜C4アルキル、OH、NH2、およびC(O)CH3から選択される；
108）VはCであり、かつR2aおよびR2bは一緒になって
2014523857.tif 000032
から選択される4員飽和複素環を形成し、かつR2cは水素、ハロゲン、OH、NH2、およびC1〜C8アルキルから選択され、さらにここでJはN、O、C、およびSから選択され；JがNまたはCである場合、Ruは水素、C1〜C8アルキル、(C1〜C8)CF3、(C1〜C8)OH、C(O)R3aから選択され、かつJがOまたはSである場合、Ruは存在せず；R3aはC1〜C8アルキルであり；RxはNH2、NHR3、NR3R3、ヒドロキシル、ハロゲン、C1〜C8アルキル、C(O)R3、OR3、(CH2)zC6H6、および(CH2)zNHC(O)R4から選択され；R3はC1〜C8アルキルであり；R4はC1〜C8アルキルであり；vは0、1、2、3、4、5、6、7、および8から選択され、かつzは0、1、2、または3であり；または環の同じ炭素原子に結合している2つのRxは一緒になって=Oを一緒に形成し；または2つのRxは一緒になってC3〜C8シクロアルキル環、C4〜C8シクロアルケニル環、または3〜8員飽和もしくは部分不飽和複素環を形成し、さらにここで該シクロアルキル環、シクロアルケニル環、および複素環は1つまたは複数のRzで置換されていてもよく；かつ各Rzは独立にハロゲン、C1〜C4アルキル、OH、NH2、およびC(O)CH3から選択される；
109）Uは一重結合であり、tは0であり、かつVはCである；
110）VはCであり、かつR2aおよびR2bは一緒になって
2014523857.tif 000033
から選択される部分不飽和二環式環を形成し、かつR2cは水素、ハロゲン、OH、NH2、およびC1〜C8アルキルから選択され、さらにここでJはN、O、C、およびSから選択され；JがNまたはCである場合、Ruは水素、C1〜C8アルキル、(C1〜C8)CF3、(C1〜C8)OH、C(O)R3aから選択され、かつJがOまたはSである場合、Ruは存在せず；R3aはC1〜C8アルキルであり； RxはNH、NHR3、NR3R3、ヒドロキシル、ハロゲン、C1〜C8アルキル、C(O)R3、OR3、(CH2)zC6H6、および(CH2)zNHC(O)R4から選択され、R3はC1〜C8アルキルであり；R4はC1〜C8アルキルであり、vは0、1、2、3、4、5、6、7、および8から選択され；v'は0、1、2、3、および4から選択され；oおよびo'はそれぞれ独立に0、1、2、および3から選択され；かつzは0、1、2、または3であり；または環の同じ炭素原子に結合している2つのRxは一緒になって=Oを一緒に形成し；または2つのRxは一緒になってC3〜C8シクロアルキル環、C4〜C8シクロアルケニル環、または3〜8員飽和もしくは部分不飽和複素環を形成し、さらにここで該シクロアルキル環、シクロアルケニル環、および複素環は1つまたは複数のRzで置換されていてもよく；かつ各Rzは独立にハロゲン、C1〜C4アルキル、OH、NH2、およびC(O)CH3から選択される；
111）VはCであり、かつR2aおよびR2bは一緒になって
2014523857.tif 000034
から選択される飽和二環式環を形成し、かつR2cは水素、ハロゲン、OH、NH2、およびC1〜C8アルキルから選択され、さらにここでJはN、O、C、およびSから選択され；JがNまたはCである場合、Ruは水素、C1〜C8アルキル、(C1〜C8)CF3、(C1〜C8)OH、C(O)R3aから選択され、かつJがOまたはSである場合、Ruは存在せず；R3aはC1〜C8アルキルであり；RxはNH、NHR3、NR3R3、ヒドロキシル、ハロゲン、C1〜C8アルキル、C(O)R3、OR3、(CH2)zC6H6、および(CH2)zNHC(O)R4から選択され、R3はC1〜C8アルキルであり；R4はC1〜C8アルキルであり、vは0、1、2、3、4、5、6、7、および8から選択され；v'は0、1、2、3、および4から選択され；oおよびo'はそれぞれ独立に0、1、2、および3から選択され；かつzは0、1、2、または3であり；または環の同じ炭素原子に結合している2つのRxは一緒になって=Oを一緒に形成し；または2つのRxは一緒になってC3〜C8シクロアルキル環、C4〜C8シクロアルケニル環、または3〜8員飽和もしくは部分不飽和複素環を形成し、さらにここで該シクロアルキル環、シクロアルケニル環、および複素環は1つまたは複数のRzで置換されていてもよく；かつ各Rzは独立にハロゲン、C1〜C4アルキル、OH、NH2、およびC(O)CH3から選択される；
112）R2aおよびR2bは一緒になって
2014523857.tif 000035
から選択される10員環系を形成し、かつR2cは水素、ハロゲン、OH、NH2、およびC1〜C8アルキルから選択され、さらにここでJはN、O、C、およびSから選択され；JがNまたはCである場合、Ruは水素、C1〜C8アルキル、(C1〜C8)CF3、(C1〜C8)OH、C(O)R3aから選択され、かつJがOまたはSである場合、Ruは存在せず；R3aはC1〜C8アルキルであり；RxはNH、NHR3、NR3R3、ヒドロキシル、ハロゲン、C1〜C8アルキル、C(O)R3、OR3、(CH2)zC6H6、および (CH2)zNHC(O)R4から選択され、R3はC1〜C8アルキルであり；R4はC1〜C8アルキルであり； vは0、1、2、3、4、5、6、7、および8から選択され、かつzは0、1、2、または3であり；または環の同じ炭素原子に結合している2つのRxは一緒になって=Oを一緒に形成し；または2つのRxは一緒になってC3〜C8シクロアルキル環、C4〜C8シクロアルケニル環、または3〜8員飽和もしくは部分不飽和複素環を形成し、さらにここで該シクロアルキル環、シクロアルケニル環、および複素環は1つまたは複数のRzで置換されていてもよく；かつ各Rzは独立にハロゲン、C1〜C4アルキル、OH、NH2、およびC(O)CH3から選択される；
113）R2a、R2b、およびR2cのうちの2つは一緒になってC3〜C8シクロアルキル環、C4〜C8シクロアルケニル環、または3〜8員飽和もしくは部分不飽和複素環を形成し、さらにここで該シクロアルキル環、シクロアルケニル環、および複素環は1つまたは複数のRzで置換されていてもよく；かつ各Rzは独立にハロゲン、C1〜C4アルキル、OH、NH2、およびC(O)CH3から選択され；またはR2a、R2b、およびR2cのうちの2つは一緒になって芳香族またはヘテロ芳香環を形成し、かつ残りのR2a、R2b、またはR2cは存在せず、さらにここで該芳香環またはヘテロ芳香環は1つまたは複数のRxで置換されている；
114）VはCであり、かつR2a、R2b、およびR2cのうちの2つは一緒になって
2014523857.tif 000036
から選択される環を形成し、かつR2cは水素、ハロゲン、OH、NH2、およびC1〜C8アルキルから選択され、さらにここでJはN、O、C、およびSから選択され；JがNまたはCである場合、Ruは水素、C1〜C8アルキル、(C1〜C8)CF3、(C1〜C8)OH、C(O)R3aから選択され、かつJがOまたはSである場合、Ruは存在せず；R3aはC1〜C8アルキルであり；RxはNH、NHR3、NR3R3、ヒドロキシル、ハロゲン、C1〜C8アルキル、C(O)R3、OR3、(CH2)zC6H6、および(CH2) zNHC(O)R4から選択され、R3はC1〜C8アルキルであり；R4はC1〜C8アルキルであり；nは0、1、2、および3から選択され；vは0、1、2、3、4、5、6、7、および8から選択され；かつoおよびo'はそれぞれ独立に0、1、2、および3から選択される；
115）Xは水素、重水素、フッ素、および塩素から選択される；
116）Xは水素であり、かつJはNH2である；
117）1つのXはFであり、かつ残りのXは水素である；
118）部分
2014523857.tif 000037
は
2014523857.tif 000038
である
2014523857.tif 000039
は
2014523857.tif 000040
である；
120）R2aR2bR2cV(CH2)tUは
2014523857.tif 000041
であり、式中VはNまたはCHであり；各Rzは独立にハロゲン、C1〜C4アルキル、OH、OR3、CF3、OCF3、OCH2F、OCHF2、NH2、NHR3、NR3R3、およびC(O)CH3から選択され；bは0、1、2、3、または4であり；かつR3はC1〜C8アルキルおよびO(C1〜C8アルキル)から選択される；
121）R2aR2bR2cV(CH2)tUは
2014523857.tif 000042
であり、式中VはNまたはCHであり；各Rzは独立にハロゲン、C1〜C4アルキル、OH、OR3、CF3、OCF3、OCH2F、OCHF2、NH2、NHR3、NR3R3、およびC(O)CH3から選択され；bは0、1、2、3、または4であり；かつR3はC1〜C8アルキルおよびO(C1〜C8アルキル)から選択される；
122）R2aR2bR2cV(CH2)tUは
2014523857.tif 000043
であり、式中VはNまたはCHであり；各Rzは独立にハロゲン、C1〜C4アルキル、OH、OR3、CF3、OCF3、OCH2F、OCHF2、NH2、NHR3、NR3R3、およびC(O)CH3から選択され；bは0、1、2、3、または4であり；かつR3はC1〜C8アルキルおよびO(C1〜C8アルキル)から選択される；
123）VはNである；
124）部分
2014523857.tif 000044
は
2014523857.tif 000045
である；
125）例示された任意の化合物；
126）化合物は薬学的に許容される塩である；
127）化合物は水和物である；
128）化合物は溶媒和物である；ならびに
129）化合物はプロドラッグである。