【手続補正書】
【提出日】平成28年10月14日(2016.10.14)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
【化１】
2015533177.tif 000001
の化合物またはその医薬として許容される塩（式中、
Ｒ８０１は、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜８シクロアルキル、１〜３個のヘテロ原子を含有する４〜７員ヘテロシクロアルキル、フェニルまたは５もしくは６員ヘテロアリールであり、そのそれぞれはＯ−Ｃ１〜６アルキル−ＲｘまたはＮＨ−Ｃ１〜６アルキル−Ｒｘで置換され、ここで、Ｒｘはヒドロキシル、Ｏ−Ｃ１〜３アルキルまたはＮＨ−Ｃ１〜３アルキルであり、Ｒｘは、Ｒｘがヒドロキシルである場合を除いて、場合によってＯ−Ｃ１〜３アルキルまたはＮＨ−Ｃ１〜３アルキルでさらに置換されていてもよい；そしてＲ８０１は場合によってさらに置換されていてもよい；
Ｒ８０２およびＲ８０３のそれぞれは独立して、Ｈ、ハロ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜６アルコキシルまたはＣ６〜Ｃ１０アリールオキシであり、そのそれぞれは、場合によって１以上のハロで置換されていてもよい；
Ｒ８０４およびＲ８０５のそれぞれは独立してＣ１〜４アルキルである；そして
Ｒ８０６は−Ｑｘ−Ｔｘであり、ここで、Ｑｘは結合またはＣ１〜４アルキルリンカーであり、ＴｘはＨ、場合によって置換されていてもよいＣ１〜４アルキル、場合によって置換されていてもよいＣ３〜Ｃ８シクロアルキルまたは場合によって置換されていてもよい４〜１４員ヘテロシクロアルキルであり、ただし前記化合物は
【化２】
2015533177.tif 000002
でないとする）。
【請求項２】
Ｑｘが結合またはメチルリンカーであり、そしてＴｘがテトラヒドロピラニル、１、２、もしくは３個のＣ１〜４アルキル基で置換されたピペリジニル、またはＮ（Ｃ１〜４アルキル）２で置換されたシクロヘキシルであり、ここでＣ１〜４アルキルの一方または両方はＣ１〜６アルコキシで場合によって置換されていてもよい、請求項１記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ８０６がＮ（Ｃ１〜４アルキル）２で置換されたシクロヘキシルである、請求項１記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ８０６が
【化３】
2015533177.tif 000003
である、請求項１記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ８０１がＯ−Ｃ１〜６アルキル−Ｒｘで置換されたフェニルまたは５もしくは６員ヘテロアリールである、請求項１〜４のいずれかに記載の化合物。
【請求項６】
式ＩＶａまたはＩＶｂ：
【化４】
2015533177.tif 000004
【化５】
2015533177.tif 000005
（式中、Ｚ’はＣＨまたはＮであり、そしてＲ８０７はＣ２〜３アルキル−Ｒｘである）
の化合物である、請求項１記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ８０７が、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３、または−ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３である、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ８０２がメチルまたはイソプロピルであり、Ｒ８０３がメチルまたはメトキシルである、請求項１〜７のいずれかに記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ８０４がメチルである、請求項１〜８のいずれかに記載の化合物。
【請求項１０】
式Ｉ：
【化６】
2015533177.tif 000006
の化合物またはその医薬として許容される塩（式中、
Ｒ７０１は、Ｈ、Ｆ、ＯＲ７０７、ＮＨＲ７０７、−（Ｃ≡Ｃ）−（ＣＨ２）ｎ７−Ｒ７０８、フェニル、５もしくは６員ヘテロアリール、Ｃ３〜８シクロアルキル、または１〜３個のヘテロ原子を含む４〜７員ヘテロシクロアルキルであり、ここで、前記フェニル、５もしくは６員ヘテロアリール、Ｃ３〜８シクロアルキルまたは４〜７員ヘテロシクロアルキルは、各々独立して、ハロ、Ｃ１〜３アルキル、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、ＮＨ−Ｃ１〜６アルキル、および、Ｃ３〜８シクロアルキルまたは１〜３個のヘテロ原子を含有する４〜７員ヘテロシクロアルキルで置換されたＣ１〜３アルキルから選択される１以上の基で場合によって置換されていてもよく、ここで、前記Ｏ−Ｃ１〜６アルキルおよびＮＨ−Ｃ１〜６アルキルの各々は、ヒドロキシル、Ｏ−Ｃ１〜３アルキルまたはＮＨ−Ｃ１〜３アルキルで場合によって置換されていてもよく、前記Ｏ−Ｃ１〜３アルキルおよびＮＨ−Ｃ１〜３アルキルの各々は、Ｏ−Ｃ１〜３アルキルまたはＮＨ−Ｃ１〜３アルキルで場合によってさらに置換されていてもよい；
Ｒ７０２およびＲ７０３のそれぞれは独立して、Ｈ、ハロ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜６アルコキシルまたはＣ６〜Ｃ１０アリールオキシであり、それぞれは場合によって１以上のハロで置換されていてもよい；
Ｒ７０４およびＲ７０５のそれぞれは独立してＣ１〜４アルキルである；
Ｒ７０６はＮ（Ｃ１〜４アルキル）２で置換されたシクロヘキシルであり、ここで、前記Ｃ１〜４アルキルの一方または両方はＣ１〜６アルコキシで置換されている；またはＲ７０６はテトラヒドロピラニルである；
Ｒ７０７は、ヒドロキシル、Ｃ１〜４アルコキシ、アミノ、モノ−もしくはジ−Ｃ１〜４アルキルアミノ、Ｃ３〜８シクロアルキル、および１〜３個のヘテロ原子を含有する４〜７員ヘテロシクロアルキルから選択される１以上の基で場合によって置換されていてもよいＣ１〜４アルキルであり、ここで、前記Ｃ３〜８シクロアルキルまたは４〜７員ヘテロシクロアルキルは、それぞれ独立して、Ｃ１〜３アルキルで場合によってさらに置換されていてもよい；
Ｒ７０８は、ＯＨ、ハロ、およびＣ１〜４アルコキシから選択される１以上の基で場合によって置換されていてもよいＣ１〜４アルキル、１〜３個のヘテロ原子を含む４〜７員ヘテロシクロアルキル、またはＯ−Ｃ１〜６アルキルであり、ここで、前記４〜７員ヘテロシクロアルキルは、ＯＨまたはＣ１〜６アルキルで場合によってさらに置換されていてもよい；そして
ｎ７は０、１または２であり、ただし、前記化合物は
【化７】
2015533177.tif 000007
【化８】
2015533177.tif 000008
ではないとする）。
【請求項１１】
Ｒ７０６は、Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２で置換されたシクロヘキシルであり、ここで、前記Ｃ１〜４アルキルの１つは非置換であり、他のものはメトキシで置換されている、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ７０６が
【化９】
2015533177.tif 000009
である、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１３】
前記化合物が式ＩＩ：
【化１０】
2015533177.tif 000010
のものである、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ７０２がメチルまたはイソプロピルであり、Ｒ７０３はメチルまたはメトキシルである、請求項１０〜１３のいずれかに記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ７０４がメチルである、請求項１０〜１４のいずれかに記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ７０１がＯＲ７０７であり、Ｒ７０７が、ＯＣＨ３またはモルホリンで場合によって置換されていてもよいＣ１〜３アルキルである、請求項１０〜１５のいずれかに記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ７０１がＨまたはＦである、請求項１０〜１５のいずれかに記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ７０１がテトラヒドロピラニル、フェニル、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、イミダゾリル、またはピラゾリルであり、そのそれぞれが、メチル、メトキシ、モルホリンで置換されたエチル、または−ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３で場合によって置換されていてもよい、請求項１０〜１５のいずれかに記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ７０８が、モルホリン、ピペリジン、ピペラジン、ピロリジン、ジアゼパン、またはアゼチジンであり、そのそれぞれは、ＯＨまたはＣ１〜６アルキルで場合によって置換されていてもよい、請求項１０〜１８のいずれかに記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ７０８がモルホリンである、請求項１０〜１８のいずれかに記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ７０８がＣ１〜６アルキルで置換されたピペラジンである、請求項１０〜１８のいずれかに記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ７０８が、メチル、ｔ−ブチルまたはＣ（ＣＨ３）２ＯＨである、請求項１０〜１８のいずれかに記載の化合物。
【請求項２３】
式ＶＩ：
【化１１】
2015533177.tif 000011
の化合物またはその医薬として許容される塩；
（式中、
ｎ５は０、１、または２であり、
Ｒ５０１は、Ｃ（Ｈ）またはＮであり、
Ｒ５０２、Ｒ５０３、Ｒ５０４およびＲ５０５はそれぞれの場合で独立してＣ１〜４アルキルである；
Ｒ５０６は、Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２で置換されたシクロヘキシルまたは１、２、もしくは３個のＣ１〜４アルキル基で置換されたピペリジンである；
Ｒ５０１がＣ（Ｈ）である場合、Ｒ５０７は、モルホリン；ピペリジン；ジアゼパン；ピロリジン；アゼチジン；Ｏ−Ｃ１〜６アルキル；またはＯ−ヘテロ環であり、前記ヘテロ環は酸素または窒素、または両方を含む４〜７員ヘテロ環であり、そして前記窒素は場合によってＣ１〜３アルキルで置換され得る；前記ピペリジン、ジアゼパン、ピロリジンまたはアゼチジン基は場合によってＯＨ、Ｃ１〜６アルキル、またはＯ−Ｃ１〜３アルキルでさらに置換され得る；
あるいはＲ５０１がＣ（Ｈ）である場合、Ｒ５０７はＣ１〜６アルキルで場合によってさらに置換されていてもよいピペラジンであり得るが、ただしＲ５０６は１、２、または３個のＣ１〜４アルキル基で置換されたピペリジンであるとする；
Ｒ５０１がＮである場合、Ｒ５０７はモルホリン；ピペリジン；ピペラジン；ジアゼパン；ピロリジン；アゼチジン；Ｏ−Ｃ１〜６アルキル；またはＯ−ヘテロ環であり、前記ヘテロ環は酸素または窒素、または両方を含む４〜７員ヘテロ環であり、そして前記窒素は場合によってＣ１〜３アルキルで置換され得る；前記ピペリジン、ピペラジン、ジアゼパン、ピロリジンまたはアゼチジン基は場合によってＯＨ、Ｃ１〜６アルキル、またはＯ−Ｃ１〜３アルキルでさらに置換され得る）。
【請求項２４】
Ｒ５０１がＣ（Ｈ）であり、Ｒ５０７が、ピペリジン；ジアゼパン；ピロリジン；アゼチジン；Ｏ−Ｃ１〜６アルキル；またはＯ−ヘテロ環であり、ここで、前記ヘテロ環が、酸素または窒素、または両方を含む４〜７員ヘテロ環であり、そして前記窒素が、Ｃ１〜３アルキルで場合によって置換されていてもよい；前記ピペリジン、ジアゼパン、ピロリジンまたはアゼチジン基が、ＯＨ、Ｃ１〜６アルキル、またはＯ−Ｃ１〜３アルキルで場合によってさらに置換されていてもよい、請求項２３に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ５０１がＣ（Ｈ）であり、Ｒ５０７がピペリジン、ジアゼパン、ピロリジン、アゼチジンまたはＯ−Ｃ１〜６アルキルであり、前記ピペリジン、ジアゼパン、ピロリジンまたはアゼチジン基が、ＯＨまたはＣ１〜６アルキルで場合によってさらに置換されていてもよい、請求項２３に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｒ５０１がＣ（Ｈ）であり、Ｒ５０７がＣ１〜６アルキルで場合によってさらに置換されていてもよいピペラジンであり、そしてＲ５０６が１、２、または３個のＣ１〜４アルキル基で置換されたピペリジンである、請求項２３に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｒ５０１がＮであり、Ｒ５０７がモルホリン、ピペリジン、ピペラジン、ジアゼパン、ピロリジン、アゼチジンまたはＯ−Ｃ１〜６アルキルであり、前記ピペリジン、ピペラジン、ジアゼパン、ピロリジンまたはアゼチジン基が、ＯＨまたはＣ１〜６アルキルで場合によってさらに置換されていてもよい、請求項２３に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｒ５０２がメチルまたはイソプロピルであり、そしてＲ５０３がメチルである、請求項２３に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｒ５０４がメチルである、請求項２３〜２８のいずれかに記載の化合物。
【請求項３０】
Ｒ５０５がエチルである、請求項２３〜２９のいずれかに記載の化合物。
【請求項３１】
Ｒ５０６が
【化１２】
2015533177.tif 000012
である、請求項２３〜３０のいずれかに記載の化合物。
【請求項３２】
Ｒ５０６が
【化１３】
2015533177.tif 000013
である、請求項２３〜３０のいずれかに記載の化合物。
【請求項３３】
Ｒ５０１がＣ（Ｈ）である場合、Ｒ５０７はピペリジンもしくはジアゼパンであり、これらはＯＨもしくはＣ１〜６アルキルで置換されている、またはＲ５０１がＮである場合、Ｒ５０７はピペリジン、ピペラジン、もしくはジアゼパンであり、これらはＯＨもしくはＣ１〜６アルキルで場合によってさらに置換されていてもよい、請求項２３〜３２のいずれかに記載の化合物。
【請求項３４】
Ｒ５０１がＣ（Ｈ）である場合、Ｒ５０７はＣ１〜６アルキルで置換されたピペリジンであるか、またはＲ５０１がＮである場合、Ｒ５０７はＯＨで置換されたピペリジンもしくはＣ１〜６アルキルで置換されたピペラジンである、請求項２３〜３３のいずれかに記載の化合物。
【請求項３５】
Ｒ５０１がＮである場合、Ｒ５０７は非置換ピペラジンである、請求項２３〜３４のいずれかに記載の化合物。
【請求項３６】
ｎ５が０または１である、請求項２３〜３５の化合物。
【請求項３７】
Ｒ５０１がＣ（Ｈ）またはＮである場合、Ｒ５０７はＯ−Ｃ１〜６アルキルまたはＯ−ヘテロ環であり、ｎ５は１である、請求項２３に記載の化合物。
【請求項３８】
Ｒ５０１がＣ（Ｈ）である場合、Ｒ５０７は非置換ピペラジンであり、Ｒ５０６は、１、２、または３個のＣ１〜４アルキル基で置換されたピペリジンである、請求項２３に記載の化合物。
【請求項３９】
式ＶＩＩ：
【化１４】
2015533177.tif 000014
の化合物またはその医薬として許容される塩；
（式中、
ｎ６は１または２である；
Ｒ６０２、Ｒ６０３、Ｒ６０４およびＲ６０５は、それぞれの場合で独立してＣ１〜４アルキルである；
Ｒ６０６は、Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２で置換されたシクロヘキシルまたは１、２、もしくは３個のＣ１〜４アルキル基で置換されたピペリジンである；そして
Ｒ６０７は、モルホリン、ピペリジン、ピペラジン、ピロリジン、ジアゼパン、アゼチジンまたはＯ−Ｃ１〜６アルキルであり、ここで、前記ピペリジン、ジアゼパンまたはアゼチジン基は、ＯＨまたはＣ１〜６アルキルで場合によってさらに置換され得る）。
【請求項４０】
Ｒ６０２がメチルまたはイソプロピルであり、Ｒ６０３がメチルである、請求項３９に記載の化合物。
【請求項４１】
Ｒ６０４がメチルであり、Ｒ６０５がエチルである、請求項３９または４０に記載の化合物。
【請求項４２】
Ｒ６０６が
【化１５】
2015533177.tif 000015
である、請求項３９〜４１のいずれかに記載の化合物。
【請求項４３】
Ｒ６０６が
【化１６】
2015533177.tif 000016
である、請求項３９〜４２のいずれかに記載の化合物。
【請求項４４】
Ｒ６０７が、ピペリジンまたはジアゼパンであり、そのそれぞれはＯＨまたはＣ１〜６アルキルで置換されている、請求項３９〜４３のいずれかに記載の化合物。
【請求項４５】
Ｒ６０７がＯＨで置換されたピペリジンである、請求項３９〜４３のいずれかに記載の化合物。
【請求項４６】
ｎ６が２である、請求項３９〜４５のいずれかに記載の化合物。
【請求項４７】
表１Ａおよび１Ｂ中のものから選択される化合物、ならびにその医薬として許容される塩。
【請求項４８】
請求項１〜４７のいずれかに記載の化合物またはその医薬として許容される塩と医薬として許容される担体とを含む医薬組成物。
【請求項４９】
ＥＺＨ２介在性障害を治療するための組成物であって、治療有効量の請求項１〜４７のいずれかに記載の化合物またはその医薬として許容される塩を含む、組成物。
【請求項５０】
前記ＥＺＨ２介在性障害がガンである、請求項４９に記載の組成物。
【請求項５１】
前記ガンがリンパ腫、白血病または黒色腫である、請求項５０に記載の組成物。
【請求項５２】
前記ガンが、びまん性大細胞型Ｂ細胞リンパ腫（ＤＬＢＣＬ）、非ホジキンリンパ腫（ＮＨＬ）、濾胞性リンパ腫、慢性骨髄性白血病（ＣＭＬ）、急性骨髄性白血病、急性リンパ性白血病、混合系統白血病、または骨髄異形成症候群（ＭＤＳ）である、請求項５０に記載の組成物。
【請求項５３】
前記ガンが悪性ラブドイド腫瘍またはＩＮＩ１欠損（ｄｅｆｅｃｉｅｎｔ）腫瘍である、請求項５０に記載の組成物。
【請求項５４】
ＥＺＨ２介在性障害の治療法で使用するための、請求項１〜４７のいずれかに記載の化合物。
【請求項５５】
ＥＺＨ２介在性障害の治療における医薬の製造のための請求項１〜４７のいずれかに記載の化合物の使用。
【請求項５６】
ＥＺＨ２介在性障害の治療用医薬組成物であって、請求項１〜４７のいずれかに記載の化合物を主成分として含む、医薬組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００５７
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００５７】
ある実施形態において、本明細書中で開示される好ましい化合物は、例えば、低いクリアランス率、シトクロムＰ−４５０酵素の時間に依存しかつ可逆的な阻害の減少による併用療法における有害な薬物相互作用のリスクの軽減などの改善された薬理学的および／または薬物速度論的特性を有する。
本発明の実施形態において、例えば以下の項目が提供される。
（項目１）
【化１】
2015533177.tif 000017
の化合物またはその医薬として許容される塩（式中、
Ｒ８０１は、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜８シクロアルキル、１〜３個のヘテロ原子を含有する４〜７員ヘテロシクロアルキル、フェニルまたは５もしくは６員ヘテロアリールであり、そのそれぞれはＯ−Ｃ１〜６アルキル−ＲｘまたはＮＨ−Ｃ１〜６アルキル−Ｒｘで置換され、ここで、Ｒｘはヒドロキシル、Ｏ−Ｃ１〜３アルキルまたはＮＨ−Ｃ１〜３アルキルであり、Ｒｘは、Ｒｘがヒドロキシルである場合を除いて、場合によってＯ−Ｃ１〜３アルキルまたはＮＨ−Ｃ１〜３アルキルでさらに置換されていてもよい；そしてＲ８０１は場合によってさらに置換されていてもよい；
Ｒ８０２およびＲ８０３のそれぞれは独立して、Ｈ、ハロ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜６アルコキシルまたはＣ６〜Ｃ１０アリールオキシであり、そのそれぞれは、場合によって１以上のハロで置換されていてもよい；
Ｒ８０４およびＲ８０５のそれぞれは独立してＣ１〜４アルキルである；そして
Ｒ８０６は−Ｑｘ−Ｔｘであり、ここで、Ｑｘは結合またはＣ１〜４アルキルリンカーであり、ＴｘはＨ、場合によって置換されていてもよいＣ１〜４アルキル、場合によって置換されていてもよいＣ３〜Ｃ８シクロアルキルまたは場合によって置換されていてもよい４〜１４員ヘテロシクロアルキルであり、ただし化合物は
【化２】
2015533177.tif 000018
でないとする）。
（項目２）
Ｑｘが結合またはメチルリンカーであり、そしてＴｘがテトラヒドロピラニル、１、２、もしくは３個のＣ１〜４アルキル基で置換されたピペリジニル、またはＮ（Ｃ１〜４アルキル）２で置換されたシクロヘキシルであり、ここでＣ１〜４アルキルの一方または両方はＣ１〜６アルコキシで場合によって置換されていてもよい、項目１記載の化合物。
（項目３）
Ｒ８０６がＮ（Ｃ１〜４アルキル）２で置換されたシクロヘキシルである、項目１記載の化合物。
（項目４）
Ｒ８０６が
【化３】
2015533177.tif 000019
である、項目１記載の化合物。
（項目５）
Ｒ８０１がＯ−Ｃ１〜６アルキル−Ｒｘで置換されたフェニルまたは５もしくは６員ヘテロアリールである、項目１〜４のいずれかに記載の化合物。
（項目６）
式ＩＶａまたはＩＶｂ：
【化４】
2015533177.tif 000020
【化５】
2015533177.tif 000021
（式中、Ｚ’はＣＨまたはＮであり、そしてＲ８０７はＣ２〜３アルキル−Ｒｘである）
の化合物である、項目１記載の化合物。
（項目７）
Ｒ８０７が、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３、または−ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３である、項目６に記載の化合物。
（項目８）
Ｒ８０２がメチルまたはイソプロピルであり、Ｒ８０３がメチルまたはメトキシルである、項目１〜７のいずれかに記載の化合物。
（項目９）
Ｒ８０４がメチルである、項目１〜８のいずれかに記載の化合物。
（項目１０）
式Ｉ：
【化６】
2015533177.tif 000022
の化合物またはその医薬として許容される塩（式中、
Ｒ７０１は、Ｈ、Ｆ、ＯＲ７０７、ＮＨＲ７０７、−（Ｃ≡Ｃ）−（ＣＨ２）ｎ７−Ｒ７０８、フェニル、５もしくは６員ヘテロアリール、Ｃ３〜８シクロアルキル、または１〜３個のヘテロ原子を含む４〜７員ヘテロシクロアルキルであり、ここで、フェニル、５もしくは６員ヘテロアリール、Ｃ３〜８シクロアルキルまたは４〜７員ヘテロシクロアルキルは、各々独立して、ハロ、Ｃ１〜３アルキル、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、ＮＨ−Ｃ１〜６アルキル、および、Ｃ３〜８シクロアルキルまたは１〜３個のヘテロ原子を含有する４〜７員ヘテロシクロアルキルで置換されたＣ１〜３アルキルから選択される１以上の基で場合によって置換されていてもよく、ここで、Ｏ−Ｃ１〜６アルキルおよびＮＨ−Ｃ１〜６アルキルの各々は、ヒドロキシル、Ｏ−Ｃ１〜３アルキルまたはＮＨ−Ｃ１〜３アルキルで場合によって置換されていてもよく、Ｏ−Ｃ１〜３アルキルおよびＮＨ−Ｃ１〜３アルキルの各々は、Ｏ−Ｃ１〜３アルキルまたはＮＨ−Ｃ１〜３アルキルで場合によってさらに置換されていてもよい；
Ｒ７０２およびＲ７０３のそれぞれは独立して、Ｈ、ハロ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜６アルコキシルまたはＣ６〜Ｃ１０アリールオキシであり、それぞれは場合によって１以上のハロで置換されていてもよい；
Ｒ７０４およびＲ７０５のそれぞれは独立してＣ１〜４アルキルである；
Ｒ７０６はＮ（Ｃ１〜４アルキル）２で置換されたシクロヘキシルであり、ここで、前記Ｃ１〜４アルキルの一方または両方はＣ１〜６アルコキシで置換されている；またはＲ７０６はテトラヒドロピラニルである；
Ｒ７０７は、ヒドロキシル、Ｃ１〜４アルコキシ、アミノ、モノ−もしくはジ−Ｃ１〜４アルキルアミノ、Ｃ３〜８シクロアルキル、および１〜３個のヘテロ原子を含有する４〜７員ヘテロシクロアルキルから選択される１以上の基で場合によって置換されていてもよいＣ１〜４アルキルであり、ここで、Ｃ３〜８シクロアルキルまたは４〜７員ヘテロシクロアルキルは、それぞれ独立して、Ｃ１〜３アルキルで場合によってさらに置換されていてもよい；
Ｒ７０８は、ＯＨ、ハロ、およびＣ１〜４アルコキシから選択される１以上の基で場合によって置換されていてもよいＣ１〜４アルキル、１〜３個のヘテロ原子を含む４〜７員ヘテロシクロアルキル、またはＯ−Ｃ１〜６アルキルであり、ここで、４〜７員ヘテロシクロアルキルは、ＯＨまたはＣ１〜６アルキルで場合によってさらに置換されていてもよい；そして
ｎ７は０、１または２であり、ただし、前記化合物は
【化７】
2015533177.tif 000023
【化８】
2015533177.tif 000024
ではないとする）。
（項目１１）
Ｒ７０６は、Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２で置換されたシクロヘキシルであり、ここで、前記Ｃ１〜４アルキルの１つは非置換であり、他のものはメトキシで置換されている、項目１０に記載の化合物。
（項目１２）
Ｒ７０６が
【化９】
2015533177.tif 000025
である、項目１０に記載の化合物。
（項目１３）
前記化合物が式ＩＩ：
【化１０】
2015533177.tif 000026
のものである、項目１０に記載の化合物。
（項目１４）
Ｒ７０２がメチルまたはイソプロピルであり、Ｒ７０３はメチルまたはメトキシルである、項目１０〜１３のいずれかに記載の化合物。
（項目１５）
Ｒ７０４がメチルである、項目１０〜１４のいずれかに記載の化合物。
（項目１６）
Ｒ７０１がＯＲ７０７であり、Ｒ７０７が、ＯＣＨ３またはモルホリンで場合によって置換されていてもよいＣ１〜３アルキルである、項目１０〜１５のいずれかに記載の化合物。
（項目１７）
Ｒ７０１がＨまたはＦである、項目１０〜１５のいずれかに記載の化合物。
（項目１８）
Ｒ７０１がテトラヒドロピラニル、フェニル、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、イミダゾリル、またはピラゾリルであり、そのそれぞれが、メチル、メトキシ、モルホリンで置換されたエチル、または−ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３で場合によって置換されていてもよい、項目１０〜１５のいずれかに記載の化合物。
（項目１９）
Ｒ７０８が、モルホリン、ピペリジン、ピペラジン、ピロリジン、ジアゼパン、またはアゼチジンであり、そのそれぞれは、ＯＨまたはＣ１〜６アルキルで場合によって置換されていてもよい、項目１０〜１８のいずれかに記載の化合物。
（項目２０）
Ｒ７０８がモルホリンである、項目１０〜１８のいずれかに記載の化合物。
（項目２１）
Ｒ７０８がＣ１〜６アルキルで置換されたピペラジンである、項目１０〜１８のいずれかに記載の化合物。
（項目２２）
Ｒ７０８が、メチル、ｔ−ブチルまたはＣ（ＣＨ３）２ＯＨである、項目１０〜１８のいずれかに記載の化合物。
（項目２３）
式ＶＩ：
【化１１】
2015533177.tif 000027
の化合物またはその医薬として許容される塩；
（式中、
ｎ５は０、１、または２であり、
Ｒ５０１は、Ｃ（Ｈ）またはＮであり、
Ｒ５０２、Ｒ５０３、Ｒ５０４およびＲ５０５はそれぞれの場合で独立してＣ１〜４アルキルである；
Ｒ５０６は、Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２で置換されたシクロヘキシルまたは１、２、もしくは３個のＣ１〜４アルキル基で置換されたピペリジンである；
Ｒ５０１がＣ（Ｈ）である場合、Ｒ５０７は、モルホリン；ピペリジン；ジアゼパン；ピロリジン；アゼチジン；Ｏ−Ｃ１〜６アルキル；またはＯ−ヘテロ環であり、ヘテロ環は酸素または窒素、または両方を含む４〜７員ヘテロ環であり、そして窒素は場合によってＣ１〜３アルキルで置換され得る；ピペリジン、ジアゼパン、ピロリジンまたはアゼチジン基は場合によってＯＨ、Ｃ１〜６アルキル、またはＯ−Ｃ１〜３アルキルでさらに置
換され得る；
あるいはＲ５０１がＣ（Ｈ）である場合、Ｒ５０７はＣ１〜６アルキルで場合によってさらに置換されていてもよいピペラジンであり得るが、ただしＲ５０６は１、２、または３個のＣ１〜４アルキル基で置換されたピペリジンであるとする；
Ｒ５０１がＮである場合、Ｒ５０７はモルホリン；ピペリジン；ピペラジン；ジアゼパン；ピロリジン；アゼチジン；Ｏ−Ｃ１〜６アルキル；またはＯ−ヘテロ環であり、ヘテロ環は酸素または窒素、または両方を含む４〜７員ヘテロ環であり、そして窒素は場合によってＣ１〜３アルキルで置換され得る；ピペリジン、ピペラジン、ジアゼパン、ピロリジンまたはアゼチジン基は場合によってＯＨ、Ｃ１〜６アルキル、またはＯ−Ｃ１〜３アルキルでさらに置換され得る）。
（項目２４）
Ｒ５０１がＣ（Ｈ）であり、Ｒ５０７が、ピペリジン；ジアゼパン；ピロリジン；アゼチジン；Ｏ−Ｃ１〜６アルキル；またはＯ−ヘテロ環であり、ここで、ヘテロ環が、酸素または窒素、または両方を含む４〜７員ヘテロ環であり、そして前記窒素が、Ｃ１〜３アルキルで場合によって置換されていてもよい；前記ピペリジン、ジアゼパン、ピロリジンまたはアゼチジン基が、ＯＨ、Ｃ１〜６アルキル、またはＯ−Ｃ１〜３アルキルで場合によってさらに置換されていてもよい、項目２３に記載の化合物。
（項目２５）
Ｒ５０１がＣ（Ｈ）であり、Ｒ５０７がピペリジン、ジアゼパン、ピロリジン、アゼチジンまたはＯ−Ｃ１〜６アルキルであり、前記ピペリジン、ジアゼパン、ピロリジンまたはアゼチジン基が、ＯＨまたはＣ１〜６アルキルで場合によってさらに置換されていてもよい、項目２３に記載の化合物。
（項目２６）
Ｒ５０１がＣ（Ｈ）であり、Ｒ５０７がＣ１〜６アルキルで場合によってさらに置換されていてもよいピペラジンであり、そしてＲ５０６が１、２、または３個のＣ１〜４アルキル基で置換されたピペリジンである、項目２３に記載の化合物。
（項目２７）
Ｒ５０１がＮであり、Ｒ５０７がモルホリン、ピペリジン、ピペラジン、ジアゼパン、ピロリジン、アゼチジンまたはＯ−Ｃ１〜６アルキルであり、前記ピペリジン、ピペラジン、ジアゼパン、ピロリジンまたはアゼチジン基が、ＯＨまたはＣ１〜６アルキルで場合によってさらに置換されていてもよい、項目２３に記載の化合物。
（項目２８）
Ｒ５０２がメチルまたはイソプロピルであり、そしてＲ５０３がメチルである、項目２３に記載の化合物。
（項目２９）
Ｒ５０４がメチルである、項目２３〜２８のいずれかに記載の化合物。
（項目３０）
Ｒ５０５がエチルである、項目２３〜２９のいずれかに記載の化合物。
（項目３１）
Ｒ５０６が
【化１２】
2015533177.tif 000028
である、項目２３〜３０のいずれかに記載の化合物。
（項目３２）
Ｒ５０６が
【化１３】
2015533177.tif 000029
である、項目２３〜３０のいずれかに記載の化合物。
（項目３３）
Ｒ５０１がＣ（Ｈ）である場合、Ｒ５０７はピペリジンもしくはジアゼパンであり、これらはＯＨもしくはＣ１〜６アルキルで置換されている、またはＲ５０１がＮである場合、Ｒ５０７はピペリジン、ピペラジン、もしくはジアゼパンであり、これらはＯＨもしくはＣ１〜６アルキルで場合によってさらに置換されていてもよい、項目２３〜３２のいずれかに記載の化合物。
（項目３４）
Ｒ５０１がＣ（Ｈ）である場合、Ｒ５０７はＣ１〜６アルキルで置換されたピペリジンであるか、またはＲ５０１がＮである場合、Ｒ５０７はＯＨで置換されたピペリジンもしくはＣ１〜６アルキルで置換されたピペラジンである、項目２３〜３３のいずれかに記載の化合物。
（項目３５）
Ｒ５０１がＮである場合、Ｒ５０７は非置換ピペラジンである、項目２３〜３４のいずれかに記載の化合物。
（項目３６）
ｎ５が０または１である、項目２３〜３５の化合物。
（項目３７）
Ｒ５０１がＣ（Ｈ）またはＮである場合、Ｒ５０７はＯ−Ｃ１〜６アルキルまたはＯ−ヘテロ環であり、ｎ５は１である、項目２３に記載の化合物。
（項目３８）
Ｒ５０１がＣ（Ｈ）である場合、Ｒ５０７は非置換ピペラジンであり、Ｒ５０６は、１、２、または３個のＣ１〜４アルキル基で置換されたピペリジンである、項目２３に記載の化合物。
（項目３９）
式ＶＩＩ：
【化１４】
2015533177.tif 000030
の化合物またはその医薬として許容される塩；
（式中、
ｎ６は１または２である；
Ｒ６０２、Ｒ６０３、Ｒ６０４およびＲ６０５は、それぞれの場合で独立してＣ１〜４アルキルである；
Ｒ６０６は、Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２で置換されたシクロヘキシルまたは１、２、もしくは３個のＣ１〜４アルキル基で置換されたピペリジンである；そして
Ｒ６０７は、モルホリン、ピペリジン、ピペラジン、ピロリジン、ジアゼパン、アゼチジンまたはＯ−Ｃ１〜６アルキルであり、ここで、前記ピペリジン、ジアゼパンまたはアゼチジン基は、ＯＨまたはＣ１〜６アルキルで場合によってさらに置換され得る）。
（項目４０）
Ｒ６０２がメチルまたはイソプロピルであり、Ｒ６０３がメチルである、項目３９に記載の化合物。
（項目４１）
Ｒ６０４がメチルであり、Ｒ６０５がエチルである、項目３９または４０に記載の化合物。
（項目４２）
Ｒ６０６が
【化１５】
2015533177.tif 000031
である、項目３９〜４１のいずれかに記載の化合物。
（項目４３）
Ｒ６０６が
【化１６】
2015533177.tif 000032
である、項目３９〜４２のいずれかに記載の化合物。
（項目４４）
Ｒ６０７が、ピペリジンまたはジアゼパンであり、そのそれぞれはＯＨまたはＣ１〜６アルキルで置換されている、項目３９〜４３のいずれかに記載の化合物。
（項目４５）
Ｒ６０７がＯＨで置換されたピペリジンである、項目３９〜４３のいずれかに記載の
化合物。
（項目４６）
ｎ６が２である、項目３９〜４５のいずれかに記載の化合物。
（項目４７）
表１Ａおよび１Ｂ中のものから選択される化合物、ならびにその医薬として許容される塩。
（項目４８）
項目１〜４７のいずれかに記載の化合物またはその医薬として許容される塩と医薬として許容される担体とを含む医薬組成物。
（項目４９）
ＥＺＨ２介在性障害の治療法であって、必要とする対象に治療有効量の項目１〜４７のいずれかに記載の化合物または医薬として許容される塩を投与することを含む、方法。
（項目５０）
ＥＺＨ２介在性障害がガンである、項目４９に記載の方法。
（項目５１）
前記ガンがリンパ腫、白血病または黒色腫である、項目５０に記載の方法。
（項目５２）
前記ガンが、びまん性大細胞型Ｂ細胞リンパ腫（ＤＬＢＣＬ）、非ホジキンリンパ腫（ＮＨＬ）、濾胞性リンパ腫、慢性骨髄性白血病（ＣＭＬ）、急性骨髄性白血病、急性リンパ性白血病、混合系統白血病、または骨髄異形成症候群（ＭＤＳ）である、項目５０に記載の方法。
（項目５３）
前記ガンが悪性ラブドイド腫瘍またはＩＮＩ１欠損（ｄｅｆｅｃｉｅｎｔ）腫瘍である、項目５０に記載の方法。
（項目５４）
ＥＺＨ２介在性障害の治療法で使用される、項目１〜４７のいずれかに記載の化合物。
（項目５５）
ＥＺＨ２介在性障害の治療における医薬の製造のための項目１〜４７のいずれかに記載の化合物の使用。
（項目５６）
ＥＺＨ２介在性障害の治療用医薬組成物であって、項目１〜４７のいずれかに記載の化合物を主成分として含む、医薬組成物。