【手続補正書】
【提出日】平成27年12月10日(2015.12.10)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉによって示される三環式化合物、並びにその薬剤的に許容可能な塩、立体異性体、エステルおよびプロドラッグ。
2015509102.tif 000001
［式中、
Ｄは５〜７員の複素環または炭素環式環であり；
Ｘは、＋−Ｃ（ＲＤ１ＲＤ２）−Ｃ（ＲＤ５ＲＤ６）−＊、＋−Ｗ１−Ｃ（ＲＤ５ＲＤ６）−＊、＋−Ｗ１−Ｃ（Ｏ）−＊、＋−Ｃ（ＲＤ１ＲＤ２）−Ｗ３−＊、＋−Ｃ（ＲＤ１ＲＤ２）−Ｃ（ＲＤ３ＲＤ４）−Ｃ（ＲＤ５ＲＤ６）−＊、＋−Ｗ１−Ｃ（ＲＤ３ＲＤ４）−Ｃ（ＲＤ５ＲＤ６）−＊、＋−Ｗ１−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（ＲＤ５ＲＤ６）−＊、＋−Ｃ（ＲＤ１ＲＤ２）−Ｗ２−Ｃ（ＲＤ５ＲＤ６）−＊、＋−Ｃ（ＲＤ１ＲＤ２）−Ｗ２−Ｃ（Ｏ）−＊、＋−Ｃ（ＲＤ１ＲＤ２）−Ｃ（ＲＤ３ＲＤ４）−Ｗ３−＊、＋−Ｃ（ＲＤ１ＲＤ２）−Ｃ（Ｏ）−Ｗ３−＊から成る群から選択され、Ｘおよび式Ｉにおいて、結合点は＋および＊によって示され；
Ｗ１はＯおよびＮ（ＲＮ１）から成る群から選択され；
Ｗ２はＯおよびＮ（ＲＮ２）から成る群から選択され；
Ｗ３はＯおよびＮ（ＲＮ３）から成る群から選択され；
ＲＢ１およびＲＢ２はそれぞれ、水素、フッ素、ヒドロキシル、ＣＮ、Ｃ１-−３アルキルまたはＣ１−２アルコキシから成る群から独立して選択され；ここで、Ｃ１−３アルキルおよびＣ１−２アルコキシ基は、任意に１つ以上のフッ素原子、またはシアノ、ヒドロキシル若しくはＣ１−２アルコキシ基によって置換されてもよく、
ＲＢ３およびＲＢ４はそれぞれ、水素、フッ素およびＣ１−２アルキル基から成る群から独立して選択され；ここでＣ１−２アルキル基は任意に１つ以上のフッ素原子によって置換されてもよく、
Ａはフェニル、それぞれがＳ、ＮまたはＯから選択される１、２または３個のヘテロ原子を有する５〜６員のヘテロアリール、およびそれぞれがＮまたはＯから選択される１、２または３個のヘテロ原子を有する４〜７員の複素環から成る群から選択される環であり；
ＲＡ１は各出現について、独立して水素、ヒドロキシル、シアノ、ハロゲン、Ｃ１−４アルキルまたはＣ１−３アルコキシから成る群から選択され；ここで、Ｃ１−４アルキル、またはＣ１−３アルコキシは任意に１つ以上のフッ素によって置換されてもよく；
ｎは１または２であり；
ＲＡ２は水素、ＲｉＲｊＮ−、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルオキシ、ヘテロシクリル−（ＮＲａ）−から成る群から選択され；当該ヘテロシクリルは任意にＲｇから選択される１つ以上の置換基によって置換されてもよく、当該ヘテロシクリルが-ＮＨ部分を含むならば、窒素は任意に１つ以上の基Ｒｈによって置換されてもよく；または
ＲＡ２はＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ３−６アルケニルオキシ、Ｃ３−６アルキニルオキシ、Ｃ３−６シクロアルコキシ、Ｃ１−６アルキル−Ｓ（Ｏ）ｗ−（ここでｗは０、１または２である）、Ｃ１−６アルキル−Ｎ（Ｒａ）−、Ｃ１−６アルキル−Ｎ（Ｒａ）−カルボニル−、Ｃ１−６アルキルカルボニル−Ｎ（Ｒａ）−、Ｃ１−６アルキル−Ｎ（Ｒａ）−カルボニル−Ｎ（Ｒａ）−、Ｃ１−６アルキル−Ｎ（Ｒａ）−ＳＯ２−、Ｃ１−６アルキル−ＳＯ２−Ｎ（Ｒａ）−、Ｃ１−６アルコキシカルボニル−Ｎ（Ｒａ）−、Ｃ１−６アルキルカルボニル−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ１−６アルキル−Ｎ（Ｒａ）−カルボニル−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルキル−から成る群から選択され；ここでＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ３−６アルケニルオキシ、Ｃ３−６アルキニルオキシ、Ｃ３−６シクロアルコキシ、Ｃ１−６アルキル−Ｓ（Ｏ）ｗ−、Ｃ１−６アルキル−Ｎ（Ｒａ）−、Ｃ１−６アルキル−Ｎ（Ｒａ）−カルボニル−、Ｃ１−６アルキルカルボニル−Ｎ（Ｒａ）−、Ｃ１−６アルキル−Ｎ（Ｒａ）−カルボニル−Ｎ（Ｒａ）−、Ｃ１−６アルキル−Ｎ（Ｒａ）−ＳＯ２−、Ｃ１−６アルキル−ＳＯ２−Ｎ（Ｒａ）−、Ｃ１−６アルコキシカルボニル−Ｎ（Ｒａ）−、Ｃ１−６アルキルカルボニル−Ｎ（Ｒａ）Ｃ１−６アルキル−、Ｃ１−６アルキル−Ｎ（Ｒａ）−カルボニル−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ１−６アルコキシ−Ｃ１−６アルキルは、任意にＲＰ、フェニル、フェノキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリール−（ＮＲａ）−、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルオキシまたはヘテロシクリル−Ｎ（Ｒａ）−によって置換されてもよく；ここで、当該ヘテロアリールまたはフェニルは、任意にＲｆから選択される１つ以上の置換基によって置換されてもよく；当該ヘテロシクリルは任意にＲｇから選択される１つ以上の置換基によって置換されてもよく；当該ヘテロシクリルが-ＮＨ部分を含むならば、窒素は任意に１つ以上の基Ｒｈによって置換されてもよく；
ＲＤ１およびＲＤ２はそれぞれ水素、フッ素、ヒドロキシル、Ｃ１−２アルキルまたはＣ１−２アルコキシから成る群から独立して選択され；ここでＣ１−２アルキルおよびＣ１−２アルコキシは任意に１つ以上のフッ素原子またはシアノ若しくはヒドロキシルから選択される基によって置換されてもよく；
ＲＤ３およびＲＤ４はそれぞれ水素、フッ素、ヒドロキシル、シアノ、Ｃ１−３アルキルまたはＣ１−３アルコキシから成る群から独立して選択され；ここでＣ１−３アルキルおよびＣ１−３アルコキシは任意に１つ以上のフッ素原子またはシアノ、ヒドロキシル若しくはＮ（ＲａＲｂ）から選択される基によって置換されもよく；
ＲＤ５およびＲＤ６はそれぞれ、水素、フッ素、ヒドロキシル、シアノ、Ｃ１−２アルキルおよびＣ１−２アルコキシから成る群から独立して選択され、ここで、Ｃ１−２アルキルおよびＣ１−２アルコキシは、任意に１つ以上のフッ素原子またはシアノ、ヒドロキシルまたはＮ（ＲａＲｂ）から選択される基によって置換されてもよく；
ＲＮ１は水素およびＣ１−２アルキルから成る群から選択され；
ＲＮ２は水素、Ｃ１−３アルキルおよびＣ１−２アルキルカルボニルから成る群から選択され；ここで、Ｃ１−３アルキルおよびＣ１−２アルキルカルボニルは、任意に１つ以上のフッ素原子またはシアノ、ヒドロキシルまたはＮ（ＲａＲｂ）から選択される基によって置換されてもよく；
ＲＮ３は水素、Ｃ１−３アルキルおよびＣ１−２アルキルカルボニルから成る群から選択され；ここで、Ｃ１−３アルキルおよびＣ１−２アルキルカルボニルは、任意に１つ以上のフッ素原子またはシアノ、ヒドロキシルまたはＮ（ＲａＲｂ）から選択される基によって置換されてもよく；
ＲａおよびＲｂは、各出現について、水素およびＣ１−３アルキルから成る群から独立して選択され；ここでＣ１−３アルキルは任意にフッ素、シアノ、オキソおよびヒドロキシルから選択される１つ以上の置換基によって置換されてもよく；
またはＲａおよびＲｂは、それらが結合される窒素と一緒になって、Ｏ、Ｓ、またはＮから選択される追加のヘテロ原子を有してもよい４〜６員の複素環を形成してもよく；ここで４〜６員の複素環は任意にフッ素、シアノ、オキソおよびヒドロキシルから成る群から選択される１つ以上の置換基によって置換されてもよく；
Ｒｆは、各出現について、ＲＰ、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキル−Ｓ（Ｏ）ｗ−（ここでｗは０、１または２であり）、Ｃ１−６アルキルカルボニル−Ｎ（Ｒａ）−；Ｃ１−６アルコキシカルボニル−Ｎ（Ｒａ）−から成る群から独立して選択され；ここでＣ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキル−Ｓ（Ｏ）ｗ−、Ｃ１−６アルキルカルボニル−Ｎ（Ｒａ）−、Ｃ１−６アルコキシカルボニル−Ｎ（Ｒａ）−は、任意にＲＰから選択される１つ以上の置換基によって置換されてもよく；
Ｒｇは、各出現について、ＲＰ、水素、オキソ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキル−Ｓ（Ｏ）ｗ−（ここでｗは０、１または２であり）、Ｃ１−６アルキルカルボニル−Ｎ（Ｒａ）−、Ｃ１−６アルコキシカルボニル−Ｎ（Ｒａ）−から成る群から独立して選択され；ここでＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキル−Ｓ（Ｏ）ｗ−、Ｃ１−６アルキルカルボニル−Ｎ（Ｒａ）−、Ｃ１−６アルコキシカルボニル−Ｎ（Ｒａ）−は、任意にＲＰから選択される１つ以上の置換基によって置換されてもよく；
Ｒｈは、各出現について、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６アルケニル、Ｃ３−６アルキニル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ１−６アルキル−Ｓ（Ｏ）２−、Ｃ１−６アルコキシカルボニル−、ＲｉＲｊＮ−カルボニル−、ＲｉＲｊＮ−ＳＯ２−から成る群から独立して選択され；ここでＣ１−６アルキル、Ｃ３−６アルケニル、Ｃ３−６アルキニル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ１−６アルキル−Ｓ（Ｏ）２−、Ｃ１−６アルキルカルボニル−は、任意にＲＰから選択される１つ以上の置換基によって置換されてもよく；
ＲｉおよびＲｊは各出現について、水素、Ｃ１−４アルキルおよびＣ３−６シクロアルキルから成る群から独立して選択され；ここでＣ１−４アルキルおよびＣ３−６シクロアルキルは、任意にフッ素、ヒドロキシル、シアノ、ＲａＲｂＮ−、ＲａＲｂＮ−カルボニル−、Ｃ１−３アルコキシから選択される１つ以上の置換基によって置換されてもよく；
または、ＲｉおよびＲｊは、それらが結合される窒素と一緒になって、Ｏ、Ｓ、またはＮから選択される追加のヘテロ原子を有してもよい４〜７員の複素環を形成し、任意にフッ素、ヒドロキシル、オキソ、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ＲａＲｂＮ−、ＲａＲｂＮ−ＳＯ２−、ＲａＲｂＮ−カルボニル−から成る群から選択される１つ以上の置換基によって炭素上で置換されてもよく；ここで当該Ｃ１−６アルキルまたはＣ１−６アルコキシは任意にフッ素、ヒドロキシルまたはシアノによって置換されてもよく；任意にＣ１−６アルキル、ＲａＲｂＮ−カルボニル−から成る群から選択される１つ以上の置換基によって窒素上で置換されてもよく；ここで当該Ｃ１−６アルキルは任意にフッ素、ヒドロキシル、シアノによって置換されてもよく；
ＲＰは、各出現について、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、Ｃ１−６アルコキシ、ＲｉＲｊＮ−、ＲｉＲｊＮ−カルボニル−、ＲｉＲｊＮ−ＳＯ２−、ＲｉＲｊＮ−カルボニル−Ｎ（Ｒａ）−から成る群から独立して選択される］
【請求項２】
Ｘは＋−Ｃ（ＲＤ１ＲＤ２）−Ｃ（ＲＤ５ＲＤ６）−＊、＋−Ｏ−Ｃ（ＲＤ５ＲＤ６）−＊、＋−Ｎ（ＲＮ２）−Ｃ（ＲＤ５ＲＤ６）−＊、および＋−Ｏ−Ｃ（ＲＤ３ＲＤ４）−Ｃ（ＲＤ５ＲＤ６）−＊から成る群から選択され、＋および＊は、式Ｉに示されるＸの結合点を示す、請求項１に記載の三環式化合物。
【請求項３】
Ｘは＋−ＣＨ２−ＣＨ２−＊、＋−Ｏ−ＣＨ２−＊、および＋−ＮＨ−ＣＨ２−＊から成る群から選択され、＋および＊は、式Ｉに示されるＸの結合点を示す、請求項１〜２のいずれか１つに記載の三環式化合物。
【請求項４】
Ｘの部分を形成するＲＤ１、ＲＤ２、ＲＮ１およびＲＮ２が水素およびメチルから成る群から独立して選択される、請求項１〜３のいずれか１つに記載の三環式化合物。
【請求項５】
Ｘの部分を形成するＲＤ１、ＲＤ２、ＲＮ１およびＲＮ２が水素である、請求項１〜４のいずれか１つに記載の三環式化合物。
【請求項６】
Ｘの部分を形成するＲＤ３、ＲＤ４、ＲＤ５およびＲＤ６が水素、フッ素、シアノ、およびＣ１−２アルキルから成る群から独立して選択される、請求項１〜５のいずれか１つに記載の三環式化合物。
【請求項７】
Ｘの部分を形成するＲＤ３、ＲＤ４、ＲＤ５およびＲＤ６が水素である、請求項１〜６のいずれか１つに記載の三環式化合物。
【請求項８】
ＲＢ１およびＲＢ２がＨおよびメチルから成る群から独立して選択される、請求項１〜７のいずれか１つに記載の三環式化合物。
【請求項９】
ＲＢ３およびＲＢがＨおよびフッ素から成る群から独立して選択される、請求項１〜８のいずれか１つに記載の三環式化合物。
【請求項１０】
化合物が以下に示される、請求項１に記載の三環式化合物。                        
2015509102.tif 000002
【請求項１１】
Ａがフェニルである請求項１０に記載の三環式化合物。
【請求項１２】
式ＩＩによって示される三環式化合物、並びにその薬剤的に許容可能な塩、立体異性体およびプロドラッグ。
2015509102.tif 000003
［式中、
ＲＡ１は水素、ハロゲン、Ｃ１−２アルキル、Ｃ１−２アルコキシから成る群から選択され、ここで、Ｃ１−２アルキルは任意に１つ以上のフッ素によって置換されてよく；
ＲＡ２は水素、ＲｉＲｊＮ、ヘテロシクリル、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６アルケニル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ１−６アルコキシ成る群から選択され；当該ヘテロシクリルは任意に１つ以上の基Ｒｇによって置換されてもよく、ここで当該ヘテロシクリルが-ＮＨ部分を含むならば、窒素は任意に１つ以上の基Ｒｈによって置換されてもよく；および当該Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６アルケニル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ１−６アルコキシは、１つ以上の基ＲＰによって置換されてもよく；
ｎは１または２であり；
Ｒｇは、各出現について、ＲＰ、水素、オキソ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキル−Ｓ（Ｏ）ｗ−（ここで、ｗは０、１または２であり）、Ｃ１−６アルキルカルボニル−Ｎ（Ｒａ）−、Ｃ１−６アルコキシカルボニル−Ｎ（Ｒａ）−から成る群から独立して選択され；ここでＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキル−Ｓ（Ｏ）ｗ−、Ｃ１−６アルキルカルボニル−Ｎ（Ｒａ）−、Ｃ１−６アルコキシカルボニル−Ｎ（Ｒａ）−は、任意にＲＰから選択される１つ以上の置換基によって置換されてもよく；Ｒｈは、各出現について、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６アルケニル、Ｃ３−６アルキニル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ１−６アルキル−Ｓ（Ｏ）２−、Ｃ１−６アルコキシカルボニル−、ＲｉＲｊＮ−カルボニル−、ＲｉＲｊＮ−ＳＯ２−から成る群から独立して選択され；ここでＣ１−６アルキル、Ｃ３−６アルケニル、Ｃ３−６アルキニル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ１−６アルキル−Ｓ（Ｏ）２−、Ｃ１−６アルキルカルボニル−は、任意にＲＰから選択される１つ以上の置換基によって置換されてもよく；
Ｒｈは、各出現について、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６アルケニル、Ｃ３−６アルキニル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ１−６アルキル−Ｓ（Ｏ）２−、Ｃ１−６アルコキシカルボニル−、ＲｉＲｊＮ−カルボニル−、ＲｉＲｊＮ−ＳＯ２−から成る群から独立して選択され；ここでＣ１−６アルキル、Ｃ３−６アルケニル、Ｃ３−６アルキニル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ１−６アルキル−Ｓ（Ｏ）２−、Ｃ１−６アルキルカルボニル−は、任意にＲＰから選択される１つ以上の置換基によって置換されてもよく；
ＲｉおよびＲｊは、各出現について、水素、Ｃ１−４アルキルおよびＣ３−６シクロアルキルから成る群から独立して選択され；ここでＣ１−４アルキルおよびＣ３−６シクロアルキルは任意にフッ素、ヒドロキシル、シアノ、ＲａＲｂＮ−、ＲａＲｂＮ−カルボニル−、Ｃ１−３アルコキシから選択される１つ以上の置換基によって置換されてもよく；
または、ＲｉおよびＲｊは、それらが結合される窒素と一緒になって、Ｏ、Ｓ、またはＮから選択される追加のヘテロ原子を有してもよい４〜７員の複素環を形成し、任意にフッ素、ヒドロキシル、オキソ、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ＲａＲｂＮ−、ＲａＲｂＮ−ＳＯ２−、ＲａＲｂＮ−カルボニル−から成る群から選択される１つ以上の置換基によって、炭素上で置換されてもよく；ここで当該Ｃ１−６アルキルまたはＣ１−６アルコキシはフッ素、ヒドロキシルまたはシアノによって置換されてもよく；任意にＣ１−６アルキル、ＲａＲｂＮ−カルボニル−から成る群から選択される１つ以上の置換基によって、窒素上で置換されてもよく；ここで当該Ｃ１−６アルキルは任意にフッ素、ヒドロキシル、シアノによって置換されてもよく；
ＲＰは、各出現について、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、Ｃ１−６アルコキシ、ＲｉＲｊＮ−、ＲｉＲｊＮ−カルボニル−、ＲｉＲｊＮ−ＳＯ２−、ＲｉＲｊＮ−カルボニル−Ｎ（Ｒａ）−から成る群から独立して選択され；
ＲａおよびＲｂは、各出現について、水素およびＣ１−３アルキルから成る群から独立して選択され；ここでＣ１−３アルキルは任意にフッ素、シアノ、オキソおよびヒドロキシルから選択される１つ以上の置換基によって置換されてもよく；
またはＲａおよびＲｂは、それらが結合される窒素と一緒になって、Ｏ、Ｓ、またはＮから選択される追加のヘテロ原子を有してもよい４〜６員の複素環を形成してもよく；ここで４〜６員の複素環は任意にフッ素、シアノ、オキソまたはヒドロキシルから成る群から選択される１つ以上の置換基によって置換されてもよい］
【請求項１３】
ＲＡ１は水素およびフッ素から成る群から選択される、請求項１２に記載の三環式化合物。
【請求項１４】
ｃｉｓ−（１ａＲＳ，７ｂＳＲ）−５−［２−（（Ｚ）−３−ジエチルアミノプロパ−１−エニル）−４−フルオロ−ベンゼンスルホニルメチル］−１，１ａ，２，７ｂ−テトラヒドロシクロプロパ［ｃ］クロメン−４−カルボン酸；ｃｉｓ−（１ａＲ，７ｂＳ）−５−［２−（（Ｚ）−３−ジエチルアミノプロパ−１−エニル）−４−フルオロ−ベンゼンスルホニルメチル］−１，１ａ，２，７ｂ−テトラヒドロシクロプロパ［ｃ］クロメン−４−カルボン酸；ｃｉｓ−（１ａＳ，７ｂＲ）−５−［２−（（Ｚ）−３−ジエチルアミノプロパ−１−エニル）−４−フルオロ−ベンゼンスルホニルメチル］−１，１ａ，２，７ｂ−テトラヒドロシクロプロパ［ｃ］クロメン−４−カルボン酸から成る群から選択される化合物並びにその薬剤的に許容可能な塩、立体異性体、エステルおよびプロドラッグ。
【請求項１５】
請求項１〜１４のいずれか１つに記載の化合物および薬剤的に許容可能な賦形剤を含む、肥満の治療および／または制御用の薬剤的に許容可能な組成物。
【請求項１６】
請求項１〜１４のいずれか１つに記載の化合物および薬剤的に許容可能な賦形剤を含む、体重減少を誘導用の薬剤的に許容可能な組成物。
【請求項１７】
ヒト、ネコまたはイヌ用である請求項１５または１６に記載の組成物。
【請求項１８】
肥満度指数が３０ｋｇ／ｍ２以上の対象用の請求項１５〜１７のいずれか１つに記載の組成物。
【請求項１９】
組成物は単位用量として製剤されている請求項１５〜１８のいずれか１つに記載の組成物。
【請求項２０】
組成物は、経口投与、静脈内または皮下投与のために製剤されている請求項１５〜１９のいずれか１つに記載の組成物。
【請求項２１】
対象のチオレドキシンの生成を増加させるのに効果的な細胞内ＭｅｔＡＰ２の抑制を確立し、対象の抗肥満プロセスの多臓器刺激を誘導するのに十分な量の化合物を含む請求項１５〜２０のいずれか１つに記載の組成物。
【請求項２２】
血管新生を減少させるには十分ではない量の化合物を含む請求項２１に記載の組成物。