【手続補正書】
【提出日】平成28年10月7日(2016.10.7)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
次の式ＩＩＩ：
【化１】
2015534574.tif 000001
の化合物を次の式ＶＩ：
【化２】
2015534574.tif 000002
の化合物から合成する方法であって、
該方法は、次の式ＶＩＩａ又は式ＶＩＩｂ：
【化３】
2015534574.tif 000003
【化４】
2015534574.tif 000004
の化合物を経由する方法であり、
前記Ｒ2基が、次の式ＸＩａ、式ＸＩｂまたは式ＸＩｃの化合物を結合させることにより導入され：
(a)
【化５】
2015534574.tif 000005
(b)
【化６】
2015534574.tif 000006
(c)
【化７】
2015534574.tif 000007
ＲBが、ボロン酸またはボロネートを表し；
Ｒ2が、
（ａ）式ＩＩａ：
【化８】
2015534574.tif 000008
（式中、Ａが、Ｃ5-7アリール基であり、
（ｉ）Ｑ1が、単結合であり、Ｑ2が、単結合および−Ｚ−（ＣＨ2）n−から選択され、Ｚが、単結合、Ｏ、ＳおよびＮＨから選択され、ｎが、１から３であるか；または、
（ｉｉ）Ｑ1が、−ＣＨ＝ＣＨ−であり、Ｑ2が、単結合であるか
のいずれかである）；
（ｂ）式ＩＩｂ：
【化９】
2015534574.tif 000009
（ＲC1、ＲC2およびＲC3が、独立して、Ｈおよび非置換のＣ1-2アルキルから選択される）；
（ｃ）式ＩＩｃ：
【化１０】
2015534574.tif 000010
からなる群より選択され
（Ｌ2が、単結合および
（ａ）：
【化１１】
2015534574.tif 000011
（式中、ｎが、０から３である）；
（ｂ）
【化１２】
2015534574.tif 000012
（式中、ｎが、上記規定の通りである）；
（ｃ）
【化１３】
2015534574.tif 000013
（式中、ｎが、上記規定の通りである）；および、
（ｄ）
【化１４】
2015534574.tif 000014
（式中、ｎが、上記規定の通りであり、Ｅが、Ｏ、ＳまたはＮＲであり、Ｄが、Ｎ、ＣＨまたはＣＲであり、Ｆが、Ｎ、ＣＨまたはＣＲである）；の群から選択され；
Ｌ1が、
【化１５】
2015534574.tif 000015
（式中、Ｘが、Ｌ1がアミノ酸残基、ジペプチド残基またはトリペプチド残基であるようなものである）であり；
Ｐｒｏｔが、Ｆｍｏｃ（フルオレニルメチルオキシカルボニル）、Ｔｅｏｃ（２−トリメチルシリル）エトキシカルボニル）およびＢｏｃ（ｔ−ブトキシカルボニル）から選択され）；
Ｒ12が、
（ａ）ハロ、ニトロ、シアノ、エーテル、Ｃ1-7アルキル、Ｃ3-7ヘテロシクリルおよびビス−オキシ−Ｃ1-3アルキレンを含む群から選択される１つ以上の置換基により随意に置換されている、Ｃ5-10アリール基；
（ｂ）Ｃ1-5飽和脂肪族アルキル；
（ｃ）Ｃ3-6飽和シクロアルキル；
（ｄ）
【化１６】
2015534574.tif 000016
（式中、Ｒ21、Ｒ22およびＲ23のそれぞれが、独立して、Ｈ、Ｃ1-3飽和アルキル、Ｃ2-3アルケニル、Ｃ2-3アルキニルおよびシクロプロピルから選択され、この場合、前記Ｒ12基中の炭素原子の総数が、５個以下である；
（ｅ）
【化１７】
2015534574.tif 000017
（式中、Ｒ25aおよびＲ25bの一方が、Ｈであり、他方が、フェニル；ピリジル：およびチオフェニルから選択され、前記フェニルが、ハロ、メチル、メトキシから選択される基により随意に置換される）；および、
（ｆ）
【化１８】
2015534574.tif 000018
（式中、Ｒ24が、Ｈ；Ｃ1-3飽和アルキル；Ｃ2-3アルケニル；Ｃ2-3アルキニル；シクロプロピル；フェニル；ピリジルおよびチオフェニルから選択され、前記フェニルが、ハロ、メチル、メトキシから選択される基により随意に置換される）；から選択され、
Ｒ6およびＲ9が、独立して、Ｈ、Ｒ、ＯＨ、ＯＲ、ＳＨ、ＳＲ、ＮＨ2、ＮＨＲ、ＮＲＲ’、ニトロ、Ｍｅ3Ｓｎおよびハロから選択され；
ここでＲおよびＲ’が、随意に置換されているＣ1-12アルキル、Ｃ3-20ヘテロシクリルおよびＣ5-20アリールの基から独立して選択され；
Ｒ7が、Ｈ、Ｒ、ＯＨ、ＯＲ、ＳＨ、ＳＲ、ＮＨ2、ＮＨＲ、ＮＨＲＲ’、ニトロ、Ｍｅ3Ｓｎおよびハロから選択され；
Ｒ”が、Ｃ3-12アルキレン基であり、その鎖が、１つ以上のヘテロ原子、例えば、Ｏ、Ｓ、ＮＲN2（ＲN2は、ＨまたはＣ1-4アルキルである）および／または芳香環（例えば、ベンゼンもしくはピリジン）により中断されていてもよく；
ＹおよびＹ’が、Ｏ、ＳまたはＮＨから選択され；
Ｒ6’、Ｒ7’、Ｒ9’が、それぞれＲ6、Ｒ7、Ｒ9におけるものと同じ基から選択される、方法。
【請求項２】
ＹおよびＹ’が、Ｏであり、Ｒ”が、置換基を有さないＣ3-7アルキレン基である、請求項１に記載の方法。
【請求項３】
Ｒ”が、Ｃ3、Ｃ5またはＣ7アルキレン基である、請求項２に記載の方法。
【請求項４】
Ｒ6及びＲ9が、Ｈであり、Ｒ7が、メトキシである、請求項１から３のいずれか一項に記載の方法。
【請求項５】
Ｒ6’、Ｒ7’、Ｒ9’が、それぞれＲ6、Ｒ7、Ｒ9と同じである、請求項１から４のいずれか一項に記載の方法。
【請求項６】
Ｒ12が、以下から選択される、請求項１から５のいずれか一項に記載の方法：
（ａ）  フェニル；
（ｂ）  メチル、エチルまたはプロピル；
【化１９】
2015534574.tif 000019
【化２０】
2015534574.tif 000020
（式中、Ｒ25aおよびＲ25bの一方が、Ｈであり、他方が、フェニルである）；及び
【化２１】
2015534574.tif 000021
（式中、Ｒ24が、Ｈおよびメチルから選択される）。
【請求項７】
Ｒ2が、式ＩＩａの基であり、Ｑ1が、単結合である、請求項１から６のいずれか一項に記載の方法。
【請求項８】
Ｑ2が、単結合である、請求項７に記載の方法。
【請求項９】
Ｑ2が、−Ｚ−（ＣＨ2）n−であり、Ｚが、ＯおよびＳから選択され、ｎが、１または２から選択される、請求項７に記載の方法。
【請求項１０】
Ｒ2が、以下から選択された、請求項１から６のいずれか一項に記載の方法：
（ａ）  式ＩＩａの基であり、Ｑ1が、−ＣＨ＝ＣＨ−である；
（ｂ）  式ＩＩｂの基であり、ＲC1、ＲC2およびＲC3が、全てＨである；
（ｃ）  式ＩＩｂの基であり、ＲC1、ＲC2およびＲC3が、全てメチルである；及び
（ｄ）  式ＩＩｂの基であり、ＲC1、ＲC2およびＲC3が、独立して、Ｈおよびメチルから選択される。
【請求項１１】
Ｌ2が、単結合である、請求項１から１０のいずれか一項に記載の方法。
【請求項１２】
Ｌ2が、以下から選択される、請求項１から１０のいずれか一項に記載の方法：
（ａ） 
【化２２】
2015534574.tif 000022
であり、ｎが、０または１である；
（ｂ） 
【化２３】
2015534574.tif 000023
であり、ｎが、０または１である；
（ｃ） 
【化２４】
2015534574.tif 000024
であり、ｎが、０または１である；
（ｄ） 
【化２５】
2015534574.tif 000025
であり、ｎが、０または１である。
【請求項１３】
Ｌ1が、ジペプチド残基を含む、請求項１から１２のいずれか一項に記載の方法。
【請求項１４】
Ｌ1が、Prot−Ｐｈｅ−Ｌｙｓ−L2、Prot−Ｖａｌ−Ｃｉｔ−L2またはProt−Ｖａｌ−Ａｌａ−L2から選択される、請求項１３に記載の方法。
【請求項１５】
Ｐｒｏｔが、Ｆｍｏｃ又はＴｅｏｃである、請求項１から１４のいずれか一項に記載の方法。
【請求項１６】
ＲBが、以下から選択された、請求項１から１５の何れか一項に記載の化合物：
（ａ）  −Ｂ（ＯＨ）2；
（ｂ）  −Ｂ（ＯＲ）2であり、Ｒが、Ｃ1-4アルキルから選択され；
（ｃ）  −Ｂ（−Ｏ−Ｒ’−Ｏ−）であり、Ｒ’が、酸素原子間の鎖において、２〜４個の炭素原子を有するＣ2-10アルキレン基である；
（ｄ）  Ｂ-Ｆ3Ｋ+；及び
【化２６】
2015534574.tif 000026
【請求項１７】
式ＸＩａの化合物であって、
【化２７】
2015534574.tif 000027
式中、
Ｑ1が、単結合であり、
Ｑ2が、単結合であり、
Ａが、Ｃ5-7アリール基であり、
Ｌ2が、請求項１、１１及び１２の何れかに規定された通りであり、
Ｌ1が、請求項１、１３及び１４の何れかに規定された通りであり、
Ｐｒｏｔが、請求項１又は請求項１５に規定された通りであり、
ＲBが、請求項１又は請求項１６に規定された通りである、化合物。
【請求項１８】
請求項１に規定された式ＩＩＩの化合物であって、
Ｒ2が、式ＩＩａの基であり、
Ｑ1が、単結合であり、
Ｑ2が、単結合であり、
Ａが、請求項１に規定の通りであり、
Ｌ2が、請求項１、１１及び１２の何れかに規定された通りであり、
Ｌ1が、請求項１、１３及び１４の何れかに規定された通りであり、
Ｐｒｏｔが、請求項１又は請求項１５に規定された通りであり、
Ｒ6、Ｒ7、Ｒ8、Ｒ9、Ｙ、Ｒ”、Ｙ’、Ｒ6’、Ｒ7’、Ｒ8’、Ｒ9’及びＲ12が、請求項１から６の何れかに規定された通りである、化合物。