【手続補正書】
【提出日】平成28年8月30日(2016.8.30)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
2015529224.tif 000001
［式中：
環Ａは、環原子としてＯ、ＮまたはＳより選択される１−２個のヘテロ原子を有する置換されてもよい５員の縮合ヘテロ環式芳香族環であるか；または置換されてもよい縮合ベンゼン環であるか；あるいは環Ａが２個またはそれ以上の置換基で置換されている場合に、２個の隣接する置換基がそれらの結合する原子と一緒になって５または６員の縮合環を形成してもよく；
Ｅは、置換されてもよいアリーレン、置換されてもよいヘテロアリーレン、置換されてもよいヘテロサイクリレン、または置換されてもよいシクロアルキレンであり、ここで２個の置換基は、それらの結合する原子と一緒になって、置換されてもよい３ないし６員の単環式環あるいは置換されてもよい７ないし９員の二環式環を形成し；
Ｌは結合手、−Ｎ（Ｒａ）ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒａ）−、−Ｎ（Ｒａ）ＳＯ２Ｎ（Ｒａ）−、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）ＳＯ２−、−ＳＯ２−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）−、または−Ｃ（＝ＮＲａ）Ｎ（Ｒａ）−より選択され、ここでＲａは、独立して、Ｈ、Ｃ１−４アルキルまたはＣ１−４ハロアルキルであり；
ＱはＮまたはＣＨであり；
ＺはＨ、置換されてもよいアリール、置換されてもよいアリール−Ｃ１−４アルキル、置換されてもよいヘテロアリール、置換されてもよいヘテロアリール−Ｃ１−４アルキル、置換されてもよいヘテロシクロアルキル、置換されてもよいＣ１−６アルキル、置換されてもよいシクロアルキル、置換されてもよいシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、置換されてもよいヘテロサイクリル、または置換されてもよいヘテロサイクリル−Ｃ１−４アルキルより選択されるか；あるいはＺが２個またはそれ以上の置換基を有する置換芳香族環である場合に、その芳香族環上の２個の隣接する置換基がそれらの結合する原子と一緒になって、５または６員の縮合環を形成してもよい］
で示される化合物、あるいはその医薬的に許容される塩、溶媒和物、互変異性体、異性体または重水素化アナログ。
【請求項２】
式ＩＩ：
【化２】
2015529224.tif 000002
［式中：
環Ａは、環原子としてＯ、ＮまたはＳより選択される１−２個のヘテロ原子を有する５員の縮合ヘテロ環式芳香族環、または縮合ベンゼン環であり；
Ｅはアリーレン、ヘテロアリーレン、ヘテロサイクリレンまたはシクロアルキレンであり、その各々は１−４個のＲｍ置換基で置換されてもよく、ここで各ＲｍはＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ハロゲン、−ＣＮ、Ｃ１−４ハロアルキルまたはＣ１−４ハロアルコキシより独立して選択されるか；またはそのヘテロサイクリレン上の２個のＲｍ置換基が一緒になって−（ＣＨ２）ｎ−の架橋連結基を形成し、それがそれらの結合する原子と一緒になって７ないし９員の二環式環を形成し、ここでｎは１、２または３であり、二環式環はＣ１−４アルキル、ハロゲン、−ＯＣＨ３、ＣＦ３、ＣＮ、−ＯＣＦ３、−ＣＨＦ２または−ＯＣＨＦ２より独立して選択される１−２個のＲｎ置換基で置換されてもよく；あるいは２個のＲｍ置換基が、そのヘテロサイクリレンの同じ炭素原子に結合する場合に、それらが結合する原子と一緒になって、３ないし６員の単環式環を形成し、それらは１−２個のＲｎ置換基で置換されてもよく；あるいは２個のＲｍ置換基が、そのシクロアルキレンまたはヘテロサイクリレンの同じ炭素原子に結合する場合に、それらが結合する原子と一緒になって、−Ｃ（＝Ｏ）−連結基を形成してもよく；
Ｌは、結合手、−Ｎ（Ｒａ）ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒａ）−、−Ｎ（Ｒａ）ＳＯ２Ｎ（Ｒａ）−、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）ＳＯ２−、−ＳＯ２−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）−または−Ｃ（＝ＮＲａ）Ｎ（Ｒａ）−より選択され、ここでＲａは独立してＨまたはＣ１−４アルキルであり；
Ｚは、Ｈ、アリール、アリール−Ｃ１−４アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキル、ヘテロシクロアルキル、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、−Ｎ（Ｒｂ）（Ｒｃ）、シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、ヘテロサイクリルまたはヘテロサイクリル−Ｃ１−４アルキルより選択され、ここでＺの脂肪族または芳香族部分は、各々独立して、１−３個のＲｄ基で置換されてもよく、ここで該Ｒｄは、各々独立して、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロゲン、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ３−６シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、またはＲ２より選択されるか；または芳香族環上の２個の隣接するＲｄ置換基が一緒になって５または６員環を形成し；ここで各Ｒｄ基はＣ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロゲン、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ハロアルコキシ、ＮＯ２、ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｓ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｓ）ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳ（Ｏ）２ＮＨ２、−Ｃ（ＮＨ）ＮＨ２、−ＯＲｆ、−ＳＲｆ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｆ、−ＯＣ（Ｓ）Ｒｆ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｆ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｆ、−Ｃ（Ｓ）ＯＲｆ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｆ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｆ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲｆ、−Ｃ（Ｓ）ＮＨＲｆ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｆＲｆ、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨＲｆ、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｆＲｆ、−Ｃ（ＮＨ）ＮＨＲｆ、−Ｃ（ＮＨ）ＮＲｆＲｆ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒｆ、−ＮＨＣ（Ｓ）Ｒｆ、−ＮＲｆＣ（Ｏ）Ｒｆ、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒｆ、−ＮＲｆＳ（Ｏ）２Ｒｆまたは−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲｆより選択される１−２個のＲｅ基でさらに置換されてもよく、ここでＲｆはＣ１−６アルキルまたはアリールであり；ここで、ＲｂおよびＲｃは、各々独立して、Ｃ１−６アルキルであるか、またはＲｂおよびＲｃはそれらの結合する窒素原子と一緒になって５または６員環を形成し、１−３個のＲｅで置換されてもよく；ここでＲ２はハロゲン、ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｓ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｓ）ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ２、−ＮＨＳ（Ｏ）２ＮＨ２、−Ｃ（ＮＨ）ＮＨ２、−ＯＲｇ、−ＳＲｇ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｇ、−ＯＣ（Ｓ）Ｒｇ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｇ、−Ｃ（Ｓ）Ｒｇ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｇ、−Ｃ（Ｓ）ＯＲｇ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｇ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｇ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲｇ、−Ｃ（Ｓ）ＮＨＲｇ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｇＲｇ、−Ｃ（Ｓ）ＮＲｇＲｇ、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨＲｇ、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｇＲｇ、−Ｃ（ＮＨ）ＮＨＲｇ、−Ｃ（ＮＨ）ＮＲｇＲｇ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒｇ、−ＮＨＣ（Ｓ）Ｒｇ、−ＮＲｇＣ（Ｏ）Ｒｇ、−ＮＲｇＣ（Ｓ）Ｒｇ、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒｇ、−ＮＲｇＳ（Ｏ）２Ｒｇ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲｇ、−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨＲｇ、−ＮＲｇＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＲｇＣ（Ｓ）ＮＨ２、−ＮＲｇＣ（Ｏ）ＮＨＲｇ、−ＮＲｇＣ（Ｓ）ＮＨＲｇ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲｇＲｇ、−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＲｇＲｇ、−ＮＲｇＣ（Ｏ）ＮＲｇＲｇ、−ＮＲｇＣ（Ｓ）ＮＲｇＲｇ、−ＮＨＳ（Ｏ）２ＮＨＲｇ、−ＮＲｇＳ（Ｏ）２ＮＨ２、−ＮＲｇＳ（Ｏ）２ＮＨＲｇ、−ＮＨＳ（Ｏ）２ＮＲｇＲｇ、−ＮＲｇＳ（Ｏ）２ＮＲｇＲｇ、−ＮＨＲｇまたは−ＮＲｇＲｇであり、ここで各Ｒｇは、独立して、Ｃ１−６アルキル、アリール、アリール−Ｃ１−２アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ３−６シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキルであり、各Ｒｇは、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロゲン、Ｃ１−６ハロアルキルまたはＣ１−６ハロアルコキシより独立して選択される１−３個のＲｈ置換基でさらに置換されてもよく；
Ｒ１は、各々独立して、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、−Ｘ１−アリール、アリール−Ｃ１−４アルキル−Ｘ１−、ヘテロアリール−Ｘ１−、ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキル−Ｘ１−、Ｃ３−６シクロアルキル−Ｘ１−、Ｃ３−６シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−Ｘ１−、Ｃ３−６シクロアルケニル−Ｘ１−、ＣＨ２＝ＣＨ−Ｘ１−、Ｃ３−６シクロアルキル−Ｃ２−４アルケニル−Ｘ１−、Ｃ３−６シクロアルキル−Ｃ２−４アルキニル−Ｘ１−、ヘテロサイクリル−Ｘ１−、ヘテロサイクリル−Ｃ１−４アルキル−Ｘ１−またはＲ２より選択され、ここでＸ１は結合手または−Ｃ（Ｏ）−であり、Ｒ１の脂肪族または芳香族の部分は、ハロゲン、−ＣＨ＝ＣＨ２、ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｓ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｓ）ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ２、−ＮＨＳ（Ｏ）２ＮＨ２、−Ｃ（ＮＨ）ＮＨ２、−ＯＲｉ、−ＳＲｉ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｉ、−ＯＣ（Ｓ）Ｒｉ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、−Ｃ（Ｓ）Ｒｉ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｉ、−Ｃ（Ｓ）ＯＲｉ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｉ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｉ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲｉ、−Ｃ（Ｓ）ＮＨＲｉ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｉＲｉ、−Ｃ（Ｓ）ＮＲｉＲｉ、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨＲｉ、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｉＲｉ、−Ｃ（ＮＨ）ＮＨＲｉ、−Ｃ（ＮＨ）ＮＲｉＲｉ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒｉ、−ＮＨＣ（Ｓ）Ｒｉ、−ＮＲｉＣ（Ｏ）Ｒｉ、−ＮＲｉＣ（Ｓ）Ｒｉ、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒｉ、−ＮＲｉＳ（Ｏ）２Ｒｉ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲｉ、−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨＲｉ、−ＮＲｉＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＲｉＣ（Ｓ）ＮＨ２、−ＮＲｉＣ（Ｏ）ＮＨＲｉ、−ＮＲｉＣ（Ｓ）ＮＨＲｉ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲｉＲｉ、−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＲｉＲｉ、−ＮＲｉＣ（Ｏ）ＮＲｉＲｉ、−ＮＲｉＣ（Ｓ）ＮＲｉＲｉ、−ＮＨＳ（Ｏ）２ＮＨＲｉ、−ＮＲｉＳ（Ｏ）２ＮＨ２、−ＮＲｉＳ（Ｏ）２ＮＨＲｉ、−ＮＨＳ（Ｏ）２ＮＲｉＲｉ、−ＮＲｉＳ（Ｏ）２ＮＲｉＲｉ、−ＮＨＲｉ、Ｒｉまたは−ＮＲｉＲｉより選択される１−５個のＲ３基で置換されてもよく、ここでＲｉは、各々独立して、Ｃ１−６アルキル、アリール、アリール−Ｃ１−２アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ３−６シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキルであり、各ＲｉはＣＮ、−ＯＨ、−Ｎ（Ｒｋ）（Ｒｋ）、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（ＮＨ）ＮＨ２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｋ、−ＯＣ（Ｓ）Ｒｋ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｋ、−Ｃ（Ｓ）Ｒｋ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｋ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｋ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲｋ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロゲン、Ｃ１−６ハロアルキルまたはＣ１−６ハロアルコキシより独立して選択される１−３個のＲｊ基でさらに置換されてもよく、ここでＲｋはＣ１−６アルキルであるか；または２個の隣接するＲ１置換基がそれらの結合する原子と一緒になって４、５または６員の炭素環式環または環原子としてＯ、ＮまたはＳより選択される１−２個のヘテロ原子を有するヘテロ環式環を形成し；
下付文字のｍは０、１または２である］
で示される化合物である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
式ＩＩａ、ＩＩｂまたはＩＩｃ：
【化３】
2015529224.tif 000003
［式中：
【化４】
2015529224.tif 000004
は単結合または二重結合であり；
Ｙ１およびＹ２は、各々独立して、Ｎ、ＣまたはＣＨであり；
各Ｒ４置換基はＣ１−４アルキルまたはハロゲンより独立して選択されるか；または２個のＲ４置換基が一緒になって−（ＣＨ２）ｎ−の架橋連結基を形成し、それがそれらの結合する原子と一緒になって７ないし９員の二環式環を形成し、ここでｎは１、２または３であり、二環式環はＣ１−４アルキルまたはハロゲンより独立して選択される１−２個の置換基で置換されてもよく；あるいは２個のＲ４置換基が、同じ炭素原子に結合している場合に、一緒になってオキソ基を形成してもよく；
下付文字のｐは０、１、２、３または４であり；
下付文字のｍは１または２である］
で示される、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項４】
式ＩＩａ−１、ＩＩａ−２、ＩＩａ−３、ＩＩａ−４、ＩＩｂ−１、ＩＩｂ−２、ＩＩｂ−３、ＩＩｂ−４、ＩＩｃ−１またはＩＩｃ−２：
【化５】
2015529224.tif 000005
【化６】
2015529224.tif 000006
【化７】
2015529224.tif 000007
で示される、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
式ＩＩｄ、ＩＩｅまたはＩＩｆ：
【化８】
2015529224.tif 000008
［式中、
Ｙ１およびＹ２は、各々独立して、ＮまたはＣＨであり；
Ｒ４置換基は、各々独立して、Ｃ１−４アルキルまたはハロゲンより選択されるか；または２個のＲ４置換基が一緒になって−（ＣＨ２）ｎ−の架橋連結基を形成し、それがそれらの結合する原子と共に５ないし８員の二環式環を形成し、ここでｎは１、２または３であり、該二環式環はＣ１−４アルキルまたはハロゲンより独立して選択される１−２個の置換基で置換されてもよく；あるいは２個のＲ４置換基が、同じ炭素原子に結合する場合に、一緒になってオキソ基を形成してもよい；
下付文字のｑは１または２であり；
下付文字のｐは０、１、２、３または４であって；
下付文字のｍは１または２である］
で示される、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項６】
式ＩＩｄ−１、ＩＩｄ−２、ＩＩｅ−１またはＩＩｅ−２：
【化９】
2015529224.tif 000009
【化１０】
2015529224.tif 000010
で示される、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
（ｉ）Ｙ１がＣＨで、Ｙ２がＮであるか；または（ｉｉ）Ｙ１がＮで、Ｙ２がＣＨであるか；または（ｉｉｉ）Ｙ１およびＹ２がＮであるか；または（ｉｖ）Ｙ１およびＹ２がＣＨである、請求項３〜６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８】
式ＩＩｇ、ＩＩｈ、ＩＩｊまたはＩＩｋ：
【化１１】
2015529224.tif 000011
［式中：
Ｙ３、Ｙ４、Ｙ５およびＹ６は、各々独立して、ＣＨまたはＮである：ただし、Ｙ３、Ｙ４、Ｙ５およびＹ６が同時にＮであることはなく；
Ｒ４置換基の各々は、Ｃ１−４アルキルまたはハロゲンより独立して選択され；
下付文字のｐは０、１、２、３または４であって；
下付文字のｍは１または２である］
で示される、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項９】
式ＩＩｇ−１ａないしＩＩｇ−１ｇ：
【化１２】
2015529224.tif 000012
［式中、Ｒ５およびＲ６は、各々独立して、Ｈまたは１−５個のＲ３置換基で置換されてもよいＲ１であるか；またはＲ５およびＲ６はそれらの結合する原子と一緒になって５または６員の炭素環またはヘテロ環式環を形成する］
で示される化合物より選択されるか、
式ＩＩｈ−１ａないしＩＩｈ−１ｇ：
【化１３】
2015529224.tif 000013
で示される化合物より選択されるか、
式ＩＩｊ−１ａないしＩＩｊ−１ｇ：
【化１４】
2015529224.tif 000014
で示される化合物より選択されるか、あるいは
式ＩＩｋ−１ａないしＩＩｋ−１ｇ：
【化１５】
2015529224.tif 000015
で示される化合物より選択される、請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
（ｉ）Ｙ３、Ｙ４、Ｙ５およびＹ６がＣＨであるか；または（ｉｉ）Ｙ３、Ｙ４およびＹ５がＣＨであり、Ｙ６がＮであるか；または（ｉｉｉ）Ｙ３、Ｙ５およびＹ６がＣＨであり、Ｙ４がＮであるか；または（ｉｖ）Ｙ３およびＹ５がＣＨであり、Ｙ４およびＹ６がＮであるか；または（ｖ）Ｙ３およびＹ６がＮであり、Ｙ４およびＹ５がＣＨであるか；または（ｖｉ）Ｙ３およびＹ４がＮであり、Ｙ５およびＹ６がＣＨであるか；または（ｖｉｉ）Ｙ３およびＹ４がＣＨであり、Ｙ５およびＹ６がＮである、請求項８に記載の化合物。
【請求項１１】
【化１６】
2015529224.tif 000016
が
【化１７】
2015529224.tif 000017
より選択され、その各々が１−２個のＲ１基で置換されており、ここで各Ｒ１は１−５個のＲ３基で置換されてもよく、破線は分子の残部との結合点を示し、
Ｅが
【化１８】
2015529224.tif 000018
より選択され、その各々が１−２個のＲｍ置換基で置換されてもよく、ここで、各ＲｍはＣ１−４アルキルまたはハロゲンより独立して選択されるか；または２個のＲｍ置換基が一緒になって−（ＣＨ２）ｎ−の架橋連結基を形成し、それがそれらの結合する原子と一緒になって５ないし９員の二環式環を形成し、ここでｎは１、２または３であり、二環式環は１−２個のＲｎ置換基で置換されてもよいか；あるいは２個のＲｍ置換基が、ヘテロサイクリレンの同じ炭素原子に結合する場合に、それらの結合する原子と一緒になって、３ないし６員の単環式環（Ｒｎで置換されてもよい）を形成し；および
破線が分子の残部との結合点を示す、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｅが
【化１９】
2015529224.tif 000019
より選択され、その各々が−Ｆまたは−ＣＨ３より選択される１−２個のＲｍで置換されてもよい、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｌが結合手、−ＮＨＳＯ２−、−ＳＯ２ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＳＯ２−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−または−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ−より選択され、
ＺがＨ、Ｄ、Ｃ１−６アルキル、重水素化Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ３−６シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、アリール、アリール−Ｃ１−４アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロサイクリルまたはヘテロサイクリル−Ｃ１−４アルキルより選択され、ここでＺの脂肪族または芳香族の部分は１−３個のＲｄ置換基で置換されてもよい（各ＲｄはＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロゲン、Ｃ１−６アルコキシ、重水素化Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ３−６シクロアルキル、ヘテロサイクリル、−ＮＨ２または−Ｎ（Ｃ１−６アルキル）２より独立して選択されるか；または芳香族環上の２個の隣接するＲｄ置換基が一緒になって５または６員環（Ｏ、ＮまたはＳより選択される０−２個のヘテロ原子を有する）を形成する）、請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１４】
ＺがＨ、ＣＨ３、ＣＤ３、エチル、ブチル、プロピル、ジメチルアミノ、フェニル、ベンジル、１−メチルベンジル、１−エチルベンジル、ベンジルメチル、１−ナフタレニル、２−ナフタレニル、１，３−ベンゾジオキソール−４−イル、１，３−ベンゾジオキソール−５−イル、インダニル、１，２−ベンゾオキサゾリル、１，３−ベンゾオキサゾリル、チオフェニル、チオゾリル、ベンゾチオフェニル、ピラゾリル、ピロリジニル、ピリジル、シクロプロピル、ピリジルメチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、オキサゾリル、２−オキソ−ピロリジニル、１，２，４−オキサジアゾリル、１，２，５−オキサジアゾリル、１，２，３−オキサジアゾリル、１，３，４−オキサジアゾリル、１，３，５−オキサジアゾリルまたはイソキサゾリルであり、その各々が、−ＣＨ３、ＣＤ３、エチル、プロピル、ブチル、イソプロピル、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、ハロゲン、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ（ＣＨ３）２、−ＯＣＤ３、シクロプロピル、ＣＦ３、ＣＨＦ２、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２またはシクロプロピルメチルより独立して選択される１−３個の基で置換されてもよい、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ１がＨ、ＣＮ、ビニル、重水素化Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキル、ハロゲン、Ｃ１−６アルコキシ、２−シクロプロピルエチニル、ピリジル、フェニル、ベンジル、ピラゾリル、オキサゾリル、チオゾリル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、シクロプロピル、シクロプロピルメチル、シクロプロピルカルボニル、シクロブチル、シクロブチルメチル、シクロペンチル、シクロペンチルメチル、シクロヘキシル、シクロヘキシルメチル、ベンゾイル、フェニルカルバモイル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル、２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−５−イル、１，３−ベンゾジオキソール−４−イル、１，３−ベンゾジオキソール−５−イル、インダニル、１，２−ベンゾオキサゾリル、１，３−ベンゾオキサゾリルであり、その各々が、ハロゲン、−ＣＨ３、ＣＤ３、−ＯＣＨ３、ＣＮ、ＣＦ３、ＣＦ３Ｏ−、−ＣＦ２Ｈ、ＣＨＦ２Ｏ−、−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＮＨＣＨ３、ＣＨ３ＣＯＮＨ−、ＮＨ２Ｃ（Ｏ）−、ＣＨ３ＮＨＣ（Ｏ）−、（ＣＨ３）２ＮＣ（Ｏ）−、シクロプロピル、１−シアノシクロプロピル、ＣＨ３ＳＯ２ＮＨ−、シクロプロピル−ＳＯ２ＮＨ−、ブチル−ＳＯ２ＮＨ−、ｐ−ＣＨ３Ｃ６Ｈ４ＳＯ２ＮＨ−、ＮＨ２ＳＯ２−、ＣＨ３ＮＨＳＯ２−、（ＣＨ３）２ＮＳＯ２−、モルホリニル、ピペリジニル、シクロプロピルカルボニル、シクロブチルカルボニル、シクロペンチルカルボニル、シクロヘキシルカルボニル、４−モルホリニルカルボニル、ピペリジニルカルボニル、ピペラジニルカルボニル、ｔ−ブトキシカルボニルまたは２−（４−モルホリニル）−エチルより独立して選択される１−４個の基で置換されてもよい、請求項１〜１４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１６】
化合物Ｐ−０００１〜Ｐ−０７３１のいずれかの化合物より選択される、請求項１〜１５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１７】
請求項１〜１６のいずれか１項に記載の化合物、および医薬的に許容される担体または賦形剤を含む、医薬組成物。
【請求項１８】
請求項１〜１６のいずれか１項に記載の化合物を含む、タンパク質キナーゼが介在する疾患または症状の治療剤であって、該タンパク質キナーゼがｃ−ｋｉｔタンパク質またはｃ−ｋｉｔ変異タンパク質キナーゼであり、疾患または症状が、癌、消化管間質腫瘍またはマスト細胞増加症より選択される、治療剤。