【手続補正書】
【提出日】平成28年2月18日(2016.2.18)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
2015510868.tif 000001
［式中、
ＡはＣＲ８ａＲ８ｂ、Ｏ、ＳまたはＮＲ９であり；
Ｒ１およびＲ２は、同一または異なってもよく、各々が独立して、水素、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、置換（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、置換（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、（Ｃ６−Ｃ１２）アリール、置換（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、（Ｃ６−Ｃ１２）アリール（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、置換（Ｃ６−Ｃ１２）アリール（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２０）ヘテロアリール、置換（Ｃ１−Ｃ２０）ヘテロアリール、（Ｃ１−Ｃ２０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、置換（Ｃ１−Ｃ２０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２０）ヘテロサイクリル、置換（Ｃ１−Ｃ２０）ヘテロサイクリル、（Ｃ１−Ｃ２０）ヘテロサイクリル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、置換（Ｃ１−Ｃ２０）ヘテロサイクリル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、または−（ＣＲ１ａＲ１ｂ）ｓ−Ｒ１２であり；
Ｒ３ａおよびＲ３ｂは、同一または異なってもよく、各々が独立して、水素、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、置換（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、置換（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルアミノ、（Ｃ６−Ｃ１２）アリール、置換（Ｃ６−Ｃ１２）アリール、（Ｃ６−Ｃ１２）アリール（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、置換（Ｃ６−Ｃ１２）アリール（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２０）ヘテロアリール、置換（Ｃ１−Ｃ２０）ヘテロアリール、（Ｃ１−Ｃ２０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、置換（Ｃ１−Ｃ２０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２０）ヘテロサイクリル、置換（Ｃ１−Ｃ２０）ヘテロサイクリル、（Ｃ１−Ｃ２０）ヘテロサイクリル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、置換（Ｃ１−Ｃ２０）ヘテロサイクリル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、−ＣＯＯＲ１３または−ＣＯＮＲ１３Ｒ１４であり；
Ｒ３ａおよびＲ３ｂは、それらと結合する炭素原子と一緒になって、ホモ環式環、置換ホモ環式環、ヘテロ環式環、または置換ヘテロ環式環を形成するか；あるいはＲ３ａおよびそれと結合する炭素が、Ｒ１およびそれと結合する窒素原子と一緒になってヘテロ環式環または置換ヘテロ環式環を形成し；
Ｒ４は−（ＣＲ９ａＲ９ｂ）ｒ−Ｚ−Ｙであり；
ｎは２、３または４の整数であり；
ｓは１、２、３または４の整数であり；
ｒは０、１または２の整数であり；
Ｚは、直接結合、または−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ１１−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＯＳＯ２−、−ＳＯ２Ｏ−、−ＳＯ２ＮＲ１１−、−ＮＲ１１ＳＯ２−、−ＣＯ−、−ＣＯＯ−、−ＯＣＯ−、−ＣＯＮＲ１１−、−ＮＲ１１ＣＯ−、−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１ａ−、−ＯＣＯＮＲ１１−または−ＮＲ１１ＣＯＯ−を表し；
Ｙは、水素、ハロゲン、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、置換（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、置換（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、（Ｃ６−Ｃ１２）アリール、置換（Ｃ６−Ｃ１２）アリール、（Ｃ６−Ｃ１２）アリール（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、置換（Ｃ６−Ｃ１２）アリール（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２０）ヘテロアリール、置換（Ｃ１−Ｃ２０）ヘテロアリール、（Ｃ１−Ｃ２０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルまたは置換（Ｃ１−Ｃ２０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルであり；
Ｒ６は、水素、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、置換（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、置換（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、（Ｃ６−Ｃ１２）アリール、置換（Ｃ６−Ｃ１２）アリール、（Ｃ６−Ｃ１２）アリール（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、置換（Ｃ６−Ｃ１２）アリール（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２０）ヘテロアリール、置換（Ｃ１−Ｃ２０）ヘテロアリール、（Ｃ１−Ｃ２０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルまたは置換（Ｃ１−Ｃ２０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルであり；
Ｒ９は、水素、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルまたは（Ｃ１−Ｃ１０）アシルであり；
Ｒ１２は、−ＣＯ２Ｒ１３、−ＣＯＯＨまたは酸アイソスターであり；
Ｒ１ａおよびＲ１ｂは、同一または異なってもよく、各々が独立して、水素、（Ｃ１−Ｃ１０）アシル、ヒドロキシル、ハロゲン、シアノ、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、置換（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、置換（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルアミノ、−ＣＯＯＲ１３−またはＣＯＮＲ１３Ｒ１４−であるか；あるいはＲ１ａおよびＲ１ｂは、それらが結合する原子と一緒になって、独立してホモ環式環、置換ホモ環式環、ヘテロ環式環または置換ヘテロ環式環を形成し；
Ｒ５ａ、Ｒ５ｂ、Ｒ７ａ、Ｒ７ｂ、Ｒ８ａおよびＲ８ｂは、同一または異なってもよく、各々が独立して、水素、（Ｃ１−Ｃ１０）アシル、ヒドロキシル、アミノ、ハロゲン、シアノ、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、置換（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、置換（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、（Ｃ１−Ｃ１０）アリール、置換（Ｃ１−Ｃ１０）アリール、（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルアミノ、−ＣＯＯＲ１３、または−ＣＯＮＲ１４Ｒ１５であり；そして
Ｒ９ａ、Ｒ９ｂ、Ｒ１１、Ｒ１１ｂ、Ｒ１３、Ｒ１４およびＲ１５は、同一であっても異なってもよく、各々が独立して、水素、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ６−Ｃ１２）アリールまたは（Ｃ６−Ｃ１２）アリール（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルであり；
ここでヘテロ環式環、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルは、Ｎ、ＯおよびＳからなる群より選択される少なくとも１つのヘテロ原子を含有し；そして
「置換」とは、ハロゲン、アセチレン、ビニル、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルアミノ、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルチオ、ハロ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ６−Ｃ１２）アリール、（Ｃ６−Ｃ１２）アリール（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２０）ヘテロアリール、（Ｃ１−Ｃ２０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２０）ヘテロサイクリル、（Ｃ１−Ｃ２０）ヘテロサイクリル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＮＲａＯＲｂ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒａ、−ＯＳ（＝Ｏ）２Ｒａおよび−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲａからなる群より選択される少なくとも１個の置換基での置き換えを意味するものであり、ここでＲａおよびＲｂは、同一または異なってもよく、各々が独立して、水素、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、（Ｃ６−Ｃ１２）アリール、（Ｃ６−Ｃ１２）アリール（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２０）ヘテロアリール、（Ｃ１−Ｃ２０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２０）ヘテロサイクリル、（Ｃ１−Ｃ２０）ヘテロサイクリル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルまたは−（ＣＨ２）ｚＣ（＝Ｏ）Ｒｃであり、ｚは１、２、３または４の整数であり、Ｒｃはヒドロキシル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキルまたは（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシである］
で示される化合物、もしくはその立体異性体、プロドラッグまたはそれらの医薬的に許容される塩。
【請求項２】
ＡがＣＨ２、Ｏ、ＳまたはＮＲ９であって、ここでＲ９が水素またはメチルであり；
ｎが２であり；
Ｒ１およびＲ２が、各々独立して、水素、（Ｃ６−Ｃ１２）アリール（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、置換（Ｃ６−Ｃ１２）アリール（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、置換（Ｃ１−Ｃ２０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルまたは−（ＣＨ２）ｓ−Ｒ１２であり；
ｓが１、２、３または４の整数であり；
Ｒ３ａおよびＲ３ｂが、各々独立して、水素、（Ｃ６−Ｃ１２）アリール、置換（Ｃ６−Ｃ１２）アリール、（Ｃ１−Ｃ２０）ヘテロアリールまたは置換（Ｃ１−Ｃ２０）ヘテロアリールであり；
Ｒ４が水素、（Ｃ６−Ｃ１２）アリール、置換（Ｃ６−Ｃ１２）アリール、（Ｃ１−Ｃ２０）ヘテロアリール、置換（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリール、（Ｃ６−Ｃ１２）アリール（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、置換（Ｃ６−Ｃ１２）アリール（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、置換（Ｃ１−Ｃ２０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、置換（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−ＳＯ２Ｒ１１または−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１であり；
Ｒ６が（Ｃ６−Ｃ１２）アリール（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、置換（Ｃ６−Ｃ１２）アリール（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルまたは置換（Ｃ１−Ｃ２０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルであり；
Ｒ５ａ、Ｒ５ｂ、Ｒ７ａ、Ｒ７ｂ、Ｒ８ａおよびＲ８ｂが、各々独立して、水素であり；
Ｒ１１が水素、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ６−Ｃ１２）アリール、または（Ｃ６−Ｃ１２）アリール（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルであり；および
Ｒ１２が−ＣＯＯＨ、または
【化２】
2015510868.tif 000002
からなる群より選択される酸アイソスターであり；
ここで、「置換」とは、ハロゲン、アセチレン、ビニル、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルアミノ、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルチオ、ハロ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＮＲａＯＲｂ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＯＲａ、−ＳＲａ、および−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒａからなる群より選択される少なくとも１個の置換基での置き換えを意味するものであり、
ＲａおよびＲｂが、各々独立して、水素、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、（Ｃ６−Ｃ１２）アリール、（Ｃ６−Ｃ１２）アリール（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２０）ヘテロアリール、（Ｃ１−Ｃ２０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２０）ヘテロサイクリル、（Ｃ１−Ｃ２０）ヘテロサイクリル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルまたは−（ＣＨ２）ｚＣ（＝Ｏ）Ｒｃであり、ｚが１、２、３または４の整数であり、Ｒｃがヒドロキシル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキルまたは（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
式（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）および（ＶＩ）：
【化３】
2015510868.tif 000003
［式中、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂおよびＲ４が、請求項１で定義したとおりであり；
Ｘが、ハロゲン、アセチレン、ビニル、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルアミノ、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルチオ、ハロ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ６−Ｃ１２）アリール、（Ｃ６−Ｃ１２）アリール（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２０）ヘテロアリール、（Ｃ１−Ｃ２０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２０）ヘテロサイクリル、（Ｃ１−Ｃ２０）ヘテロサイクリル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＮＲａＯＲｂ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒａ、−ＯＳ（＝Ｏ）２Ｒａおよび−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲａからなる群より選択される少なくとも１個の置換基であり；
ここで、ＲａおよびＲｂが、同一または異なってもよく、各々独立して、水素、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、（Ｃ６−Ｃ１２）アリール、（Ｃ６−Ｃ１２）アリール（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２０）ヘテロアリール、（Ｃ１−Ｃ２０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２０）ヘテロサイクリル、（Ｃ１−Ｃ２０）ヘテロサイクリル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルまたは−（ＣＨ２）ｚＣ（＝Ｏ）Ｒｃであり、ｚが１、２、３または４の整数であり、Ｒｃがヒドロキシル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキルまたは（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシである］
で示される化合物からなる群より選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
（Ｒ）−３−（２−アミノ−２−フェニルエチル）−１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−１’−（（５−（トリフルオロメチル）フラン−２−イル）メチル）−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４’−ピペリジン］−２，４（３Ｈ，７Ｈ）−ジオン；
（Ｒ）−３−（２−アミノ−２−フェニルエチル）−１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−１’−（３−フルオロベンジル）−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４’−ピペリジン］−２，４（３Ｈ，７Ｈ）−ジオン；
（Ｒ）−４−（（２−（１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−２，４−ジオキソ−１’−（（５−（トリフルオロメチル）フラン−２−イル）メチル）−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４’−ピペリジン］−３（２Ｈ，４Ｈ，７Ｈ）−イル）−１−フェニルエチル）アミノ）ブタン酸；
（Ｒ）−３−（２−アミノ−２−フェニルエチル）−１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−１’−メチル−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４’−ピペリジン］−２，４（３Ｈ，７Ｈ）−ジオン；
（Ｒ）−３−（２−アミノ−２−フェニルエチル）−１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−１’−（２−メトキシエチル）−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４’−ピペリジン］−２，４（３Ｈ，７Ｈ）−ジオン；
（Ｒ）−３−（２−アミノ−２−フェニルエチル）−１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−１’−ネオペンチル−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４’−ピペリジン］−２，４（３Ｈ，７Ｈ）−ジオン；
３−（（Ｒ）−２−アミノ−２−フェニルエチル）−１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−１’−（２−（１−メチルピロリジン−２−イル）エチル）−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４’−ピペリジン］−２，４（３Ｈ，７Ｈ）−ジオン；
（Ｒ）−３−（２−アミノ−２−フェニルエチル）−１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−１’−（ピリジン−２−イルメチル）−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４’−ピペリジン］−２，４（３Ｈ，７Ｈ）−ジオン；
（Ｒ）−３−（２−アミノ−２−フェニルエチル）−１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−１’−（ピリジン−３−イルメチル）−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４’−ピペリジン］−２，４（３Ｈ，７Ｈ）−ジオン；
（Ｒ）−３−（２−アミノ−２−フェニルエチル）−１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−１’−（ピリジン−４−イルメチル）−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４’−ピペリジン］−２，４（３Ｈ，７Ｈ）−ジオン；
（Ｒ）−３−（２−アミノ−２−フェニルエチル）−１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−１’−（（５−フルオロピリジン−３−イル）メチル）−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４’−ピペリジン］−２，４（３Ｈ，７Ｈ）−ジオン；
（Ｒ）−３−（２−アミノ−２−フェニルエチル）−１’−（（２−クロロピリジン−３−イル）メチル）−１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４’−ピペリジン］−２，４（３Ｈ，７Ｈ）−ジオン；
（Ｒ）−３−（２−アミノ−２−フェニルエチル）−１’−（（６−クロロピリジン−３−イル）メチル）−１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４’−ピペリジン］−２，４（３Ｈ，７Ｈ）−ジオン；
（Ｒ）−３−（２−アミノ−２−フェニルエチル）−１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−１’−（（５−メチルピリジン−３−イル）メチル）−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４’−ピペリジン］−２，４（３Ｈ，７Ｈ）−ジオン；
（Ｒ）−３−（２−アミノ−２−フェニルエチル）−１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−１’−（（６−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）メチル）−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４’−ピペリジン］−２，４（３Ｈ，７Ｈ）−ジオン；
（Ｒ）−３−（２−アミノ−２−フェニルエチル）−１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−１’−（３−メチルベンジル）−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４’−ピペリジン］−２，４（３Ｈ，７Ｈ）−ジオン；
（Ｒ）−３−（２−アミノ−２−フェニルエチル）−１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−１’−（３−メトキシベンジル）−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４’−ピペリジン］−２，４（３Ｈ，７Ｈ）−ジオン；
（Ｒ）−３−（（３−（２−アミノ−２−フェニルエチル）−１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−２，４−ジオキソ−２，３，４，７−テトラヒドロ−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４’−ピペリジン］−１’−イル）メチル）ベンゾニトリル；
（Ｒ）−３−（２−アミノ−２−フェニルエチル）−１’−（３−クロロベンジル）−１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４’−ピペリジン］−２，４（３Ｈ，７Ｈ）−ジオン；
（Ｒ）−３−（２−アミノ−２−フェニルエチル）−１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−１’−（３−（トリフルオロメチル）ベンジル）−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４’−ピペリジン］−２，４（３Ｈ，７Ｈ）−ジオン；
（Ｒ）−３−（２−アミノ−２−フェニルエチル）−１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−１’−（３−（トリフルオロメトキシ）ベンジル）−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４’−ピペリジン］−２，４（３Ｈ，７Ｈ）−ジオン；
（Ｒ）−メチル  ３−（（３−（２−アミノ−２−フェニルエチル）−１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−２，４−ジオキソ−２，３，４，７−テトラヒドロ−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４’−ピペリジン］−１’−イル）メチル）ベンゾエート；
（Ｒ）−３−（（３−（２−アミノ−２−フェニルエチル）−１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−２，４−ジオキソ−２，３，４，７−テトラヒドロ−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４’−ピペリジン］−１’−イル）メチル）−Ｎ−メチルベンズアミド；
（Ｒ）−３−（２−アミノ−２−フェニルエチル）−１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−１’−（３−（メチルチオ）ベンジル）−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４’−ピペリジン］−２，４（３Ｈ，７Ｈ）−ジオン；
（Ｒ）−３−（２−アミノ−２−フェニルエチル）−１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−１’−（３−ヒドロキシベンジル）−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４’−ピペリジン］−２，４（３Ｈ，７Ｈ）−ジオン；
（Ｒ）−３−（２−アミノ−２−フェニルエチル）−１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−１’−（３−（メチルスルホニル）ベンジル）−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４’−ピペリジン］−２，４（３Ｈ，７Ｈ）−ジオン；
（Ｒ）−３−（２−アミノ−２−フェニルエチル）−１’−（ベンゾ［ｂ］チオフェン−７−イルメチル）−１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４’−ピペリジン］−２，４（３Ｈ，７Ｈ）−ジオン；
（Ｒ）−３−（２−アミノ−２−フェニルエチル）−１’−（ベンゾ［ｃ］［１，２，５］オキサジアゾール−４−イルメチル）−１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４’−ピペリジン］−２，４（３Ｈ，７Ｈ）−ジオン；
（Ｒ）−３−（２−アミノ−２−フェニルエチル）−１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−１’−（２−メチルベンジル）−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４’−ピペリジン］−２，４（３Ｈ，７Ｈ）−ジオン；
（Ｒ）−３−（２−アミノ−２−フェニルエチル）−１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−１’−（２−メトキシベンジル）−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４’−ピペリジン］−２，４（３Ｈ，７Ｈ）−ジオン；
（Ｒ）−３−（２−アミノ−２−フェニルエチル）−１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−１’−（２−ヒドロキシベンジル）−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４’−ピペリジン］−２，４（３Ｈ，７Ｈ）−ジオン；
（Ｒ）−３−（２−アミノ−２−フェニルエチル）−１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−１’−（２−フルオロベンジル）−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４’−ピペリジン］−２，４（３Ｈ，７Ｈ）−ジオン；
（Ｒ）−２−（（３−（２−アミノ−２−フェニルエチル）−１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−２，４−ジオキソ−２，３，４，７−テトラヒドロ−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４’−ピペリジン］−１’−イル）メチル）ベンゾニトリル；
（Ｒ）−３−（２−アミノ−２−フェニルエチル）−１’−（２，３−ジフルオロベンジル）−１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４’−ピペリジン］−２，４（３Ｈ，７Ｈ）−ジオン；
（Ｒ）−３−（２−アミノ−２−フェニルエチル）−１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−１’−（２−（トリフルオロメチル）ベンジル）−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４’−ピペリジン］−２，４（３Ｈ，７Ｈ）−ジオン；
（Ｒ）−２−（（３−（２−アミノ−２−フェニルエチル）−１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−２，４−ジオキソ−２，３，４，７−テトラヒドロ−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４’−ピペリジン］−１’−イル）メチル）−６−フルオロベンゾニトリル；
（Ｒ）−３−（（３−（２−アミノ−２−フェニルエチル）−１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−２，４−ジオキソ−２，３，４，７−テトラヒドロ−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４’−ピペリジン］−１’−イル）メチル）−２−フルオロベンゾニトリル；
（Ｒ）−３−（２−アミノ−２−フェニルエチル）−１−（２，６−ジフルオロベンジル）−１’−（３−（トリフルオロメチル）ベンジル）−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４’−ピペリジン］−２，４（３Ｈ，７Ｈ）−ジオン；
（Ｒ）−３−（２−アミノ−２−フェニルエチル）−１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−１’−（２−（トリフルオロメトキシ）ベンジル）−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４’−ピペリジン］−２，４（３Ｈ，７Ｈ）−ジオン；
（Ｒ）−メチル  ２−（（３−（２−アミノ−２−フェニルエチル）−１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−２，４−ジオキソ−２，３，４，７−テトラヒドロ−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４’−ピペリジン］−１’−イル）メチル）ベンゾエート；
（Ｒ）−３−（２−アミノ−２−フェニルエチル）−１’−（２−クロロベンジル）−１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４’−ピペリジン］−２，４（３Ｈ，７Ｈ）−ジオン；
（Ｒ）−３−（２−アミノ−２−フェニルエチル）−１’−（２−フルオロ−３−メトキシベンジル）−１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４’−ピペリジン］−２，４（３Ｈ，７Ｈ）−ジオン；
（Ｒ）−５−（（３−（２−アミノ−２−フェニルエチル）−１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−２，４−ジオキソ−２，３，４，７−テトラヒドロ−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４’−ピペリジン］−１’−イル）メチル）フラン−２−カルボキサミド；
（Ｒ）−５−（（３−（２−アミノ−２−フェニルエチル）−１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−２，４−ジオキソ−２，３，４，７−テトラヒドロ−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４’−ピペリジン］−１’−イル）メチル）−Ｎ−メチルフラン−２−カルボキサミド；
（Ｒ）−３−（２−アミノ−２−フェニルエチル）−１−（２，６−ジフルオロベンジル）−１’−（（５−（トリフルオロメチル）フラン−２−イル）メチル）−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４’−ピペリジン］−２，４（３Ｈ，７Ｈ）−ジオン；
（Ｒ）−３−（２−アミノ−２−フェニルエチル）−１’−（３−クロロベンジル）−１−（２，６−ジフルオロベンジル）−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４’−ピペリジン］−２，４（３Ｈ，７Ｈ）−ジオン；
（Ｒ）−３−（（３−（２−アミノ−２−フェニルエチル）−１−（２，６−ジフルオロベンジル）−２，４−ジオキソ−２，３，４，７−テトラヒドロ−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４’−ピペリジン］−１’−イル）メチル）ベンゾニトリル；
（Ｒ）−３−（２−アミノ−２−フェニルエチル）−１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−１’−フェネチル−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４’−ピペリジン］−２，４（３Ｈ，７Ｈ）−ジオン；
（Ｒ）−３−（２−アミノ−２−フェニルエチル）−１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−１’−（フラン−２−イルメチル）−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４’−ピペリジン］−２，４（３Ｈ，７Ｈ）−ジオン；
（Ｒ）−３−（２−アミノ−２−フェニルエチル）−１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−１’−（（５−メチルフラン−２−イル）メチル）−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４’−ピペリジン］−２，４（３Ｈ，７Ｈ）−ジオン；
（Ｒ）−３−（２−アミノ−２−フェニルエチル）−１’−（（５−クロロフラン−２−イル）メチル）−１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４’−ピペリジン］−２，４（３Ｈ，７Ｈ）−ジオン；
（Ｒ）−３−（２−アミノ−２−フェニルエチル）−１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−１’−（（６−ヒドロキシピリジン−３−イル）メチル）−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４’−ピペリジン］−２，４（３Ｈ，７Ｈ）−ジオン；
（Ｒ）−３−（２−アミノ−２−フェニルエチル）−１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−１’−（４−メチルベンジル）−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４’−ピペリジン］−２，４（３Ｈ，７Ｈ）−ジオン；
（Ｒ）−３−（２−アミノ−２−フェニルエチル）−１’−（４−クロロベンジル）−１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４’−ピペリジン］−２，４（３Ｈ，７Ｈ）−ジオン；
（Ｒ）−４−（（３−（２−アミノ−２−フェニルエチル）−１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−２，４−ジオキソ−２，３，４，７−テトラヒドロ−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４’−ピペリジン］−１’−イル）メチル）ベンゾニトリル；
（Ｒ）−３−（２−アミノ−２−フェニルエチル）−１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−１’−（４−（トリフルオロメチル）ベンジル）−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４’−ピペリジン］−２，４（３Ｈ，７Ｈ）−ジオン；
（Ｒ）−メチル  ４−（（３−（２−アミノ−２−フェニルエチル）−１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−２，４−ジオキソ−２，３，４，７−テトラヒドロ−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４’−ピペリジン］−１’−イル）メチル）ベンゾエート；
（Ｒ）−３−（２−アミノ−２−フェニルエチル）−１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−１’−（４−フルオロベンジル）−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４’−ピペリジン］−２，４（３Ｈ，７Ｈ）−ジオン；
（Ｒ）−３−（２−アミノ−２−フェニルエチル）−１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−１’−（４−ヒドロキシベンジル）−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４’−ピペリジン］−２，４（３Ｈ，７Ｈ）−ジオン；
（Ｒ）−３−（２−アミノ−２−フェニルエチル）−１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−１’−（４−メトキシベンジル）−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４’−ピペリジン］−２，４（３Ｈ，７Ｈ）−ジオン；
（Ｒ）−３−（２−アミノ−２−フェニルエチル）−１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−１’−（ピラジン−２−イルメチル）−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４’−ピペリジン］−２，４（３Ｈ，７Ｈ）−ジオン；
（Ｒ）−３−（２−アミノ−２−フェニルエチル）−１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−１’−（（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）メチル）−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４’−ピペリジン］−２，４（３Ｈ，７Ｈ）−ジオン；
（Ｒ）−３−（２−アミノ−２−フェニルエチル）−１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−１’−（チアゾール−４−イルメチル）−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４’−ピペリジン］−２，４（３Ｈ，７Ｈ）−ジオン；
（Ｒ）−３−（２−アミノ−２−フェニルエチル）−１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−１’−（チアゾール−５−イルメチル）−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４’−ピペリジン］−２，４（３Ｈ，７Ｈ）−ジオン；
（Ｒ）−３−（２−アミノ−２−フェニルエチル）−１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−１’−（チアゾール−２−イルメチル）−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４’−ピペリジン］−２，４（３Ｈ，７Ｈ）−ジオン；
（Ｒ）−３−（２−アミノ−２−フェニルエチル）−１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−１’−（オキサゾール−４−イルメチル）−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４’−ピペリジン］−２，４（３Ｈ，７Ｈ）−ジオン；
（Ｒ）−３−（２−アミノ−２−フェニルエチル）−１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−１’−（イソオキサゾール−３−イルメチル）−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４’−ピペリジン］−２，４（３Ｈ，７Ｈ）−ジオン；
（Ｒ）−１’−アセチル−３−（２−アミノ−２−フェニルエチル）−１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４’−ピペリジン］−２，４（３Ｈ，７Ｈ）−ジオン；
（Ｒ）−３−（２−アミノ−２−フェニルエチル）−１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−１’−イソブチリル−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４’−ピペリジン］−２，４（３Ｈ，７Ｈ）−ジオン；
（Ｒ）−エチル  ３−（２−アミノ−２−フェニルエチル）−１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−２，４−ジオキソ−２，３，４，７−テトラヒドロ−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４’−ピペリジン］−１’−カルボキシレート；
（Ｒ）−３−（２−アミノ−２−フェニルエチル）−１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−１’−（メチルスルホニル）−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４’−ピペリジン］−２，４（３Ｈ，７Ｈ）−ジオン；
（Ｒ）−３−（２−アミノ−２−フェニルエチル）−１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４’−ピペリジン］−２，４（３Ｈ，７Ｈ）−ジオン；
（Ｒ）−３−（２−アミノ−２−フェニルエチル）−１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−１’−（２−（メチルスルホニル）エチル）−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４’−ピペリジン］−２，４（３Ｈ，７Ｈ）−ジオン；
（Ｒ）−３−（（３−（２−アミノ−２−フェニルエチル）−１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−２，４−ジオキソ−２，３，４，７−テトラヒドロ−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４’−ピペリジン］−１’−イル）メチル）ベンズアミド；
（Ｒ）−４−（（３−（２−アミノ−２−フェニルエチル）−１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−２，４−ジオキソ−２，３，４，７−テトラヒドロ−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４’−ピペリジン］−１’−イル）メチル）ベンズアミド；
（Ｒ）−Ｎ−（２−（３−（２−アミノ−２−フェニルエチル）−１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−２，４−ジオキソ−２，３，４，７−テトラヒドロ−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４’−ピペリジン］−１’−イル）エチル）−Ｎ−メチルメタンスルホンアミド；
（Ｒ）−３−（２−アミノ−２−フェニルエチル）−１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−１’−（２−モルホリノエチル）−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４’−ピペリジン］−２，４（３Ｈ，７Ｈ）−ジオン；
（Ｒ）−４−（（２−（１’−（３−クロロベンジル）−１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−２，４−ジオキソ−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４’−ピペリジン］−３（２Ｈ，４Ｈ，７Ｈ）−イル）−１−フェニルエチル）アミノ）ブタン酸；
（Ｒ）−４−（（２−（１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−２，４−ジオキソ−１’−（３−（トリフルオロメチル）ベンジル）−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４’−ピペリジン］−３（２Ｈ，４Ｈ，７Ｈ）−イル）−１−フェニルエチル）アミノ）ブタン酸；
（Ｒ）−４−（（２−（１−（２，６−ジフルオロベンジル）−２，４−ジオキソ−１’−（３−（トリフルオロメチル）ベンジル）−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４’−ピペリジン］−３（２Ｈ，４Ｈ，７Ｈ）−イル）−１−フェニルエチル）アミノ）ブタン酸；
（Ｒ）−４−（（２−（１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−１’−（（５−メチルフラン−２−イル）メチル）−２，４−ジオキソ−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４’−ピペリジン］−３（２Ｈ，４Ｈ，７Ｈ）−イル）−１−フェニルエチル）アミノ）ブタン酸；
（Ｒ）−４−（（２−（１’−（（５−クロロフラン−２−イル）メチル）−１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−２，４−ジオキソ−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４’−ピペリジン］−３（２Ｈ，４Ｈ，７Ｈ）−イル）−１−フェニルエチル）アミノ）ブタン酸；
（Ｒ）−４−（（２−（１’−（３−シアノ−２−フルオロベンジル）−１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−２，４−ジオキソ−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４’−ピペリジン］−３（２Ｈ，４Ｈ，７Ｈ）−イル）−１−フェニルエチル）アミノ）ブタン酸；
（Ｒ）−４−（（２−（１−（２，６−ジフルオロベンジル）−２，４−ジオキソ−１’−（（５−（トリフルオロメチル）フラン−２−イル）メチル）−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４’−ピペリジン］−３（２Ｈ，４Ｈ，７Ｈ）−イル）−１−フェニルエチル）アミノ）ブタン酸；
（Ｒ）−４−（（２−（１’−（３−クロロベンジル）−１−（２，６−ジフルオロベンジル）−２，４−ジオキソ−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４’−ピペリジン］−３（２Ｈ，４Ｈ，７Ｈ）−イル）−１−フェニルエチル）アミノ）ブタン酸；
（Ｒ）−４−（（２−（１’−（３−シアノベンジル）−１−（２，６−ジフルオロベンジル）−２，４−ジオキソ−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４’−ピペリジン］−３（２Ｈ，４Ｈ，７Ｈ）−イル）−１−フェニルエチル）アミノ）ブタン酸；
（Ｒ）−４−（（２−（１’−（３−シアノベンジル）−１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−２，４−ジオキソ−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４’−ピペリジン］−３（２Ｈ，４Ｈ，７Ｈ）−イル）−１−フェニルエチル）アミノ）ブタン酸；
（Ｒ）−４−（（２−（１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−１’−（３−（メチルカルバモイル）ベンジル）−２，４−ジオキソ−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４’−ピペリジン］−３（２Ｈ，４Ｈ，７Ｈ）−イル）−１−フェニルエチル）アミノ）ブタン酸；
（Ｒ）−４−（（２−（１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−１’−（３−（メチルチオ）ベンジル）−２，４−ジオキソ−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４’−ピペリジン］−３（２Ｈ，４Ｈ，７Ｈ）−イル）−１−フェニルエチル）アミノ）ブタン酸；
（Ｒ）−４−（（２−（１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−２，４−ジオキソ−１’−（（５−（トリフルオロメチル）フラン−２−イル）メチル）−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４’−ピペリジン］−３（２Ｈ，４Ｈ，７Ｈ）−イル）−１−フェニルエチル）アミノ）ブタナミド；
（Ｒ）−４−（（２−（１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−２，４−ジオキソ−１’−（（５−（トリフルオロメチル）フラン−２−イル）メチル）−１，２，６，７−テトラヒドロスピロ［シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−５，４’−ピペリジン］−３（４Ｈ）−イル）−１−フェニルエチル）アミノ）ブタン酸；
（Ｒ）−３−（２−アミノ−２−フェニルエチル）−１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−１’−（（５−（トリフルオロメチル）フラン−２−イル）メチル）−６，７−ジヒドロスピロ［シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−５，４’−ピペリジン］−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン；
（Ｒ）−３−（２−アミノ−２−フェニルエチル）−１’−（３−クロロベンジル）−１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−６，７−ジヒドロスピロ［シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−５，４’−ピペリジン］−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン；
（Ｒ）−４−（（２−（１’−（３−クロロベンジル）−１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−２，４−ジオキソ−１，２，６，７−テトラヒドロスピロ［シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−５，４’−ピペリジン］−３（４Ｈ）−イル）−１−フェニルエチル）アミノ）ブタン酸；
（Ｒ）−３−（２−アミノ−２−フェニルエチル）−１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−１’−（３−（メチルチオ）ベンジル）−６，７−ジヒドロスピロ［シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−５，４’−ピペリジン］−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン；
（Ｒ）−３−（２−アミノ−２−フェニルエチル）−１’−ベンジル−１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−６，７−ジヒドロスピロ［シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−５，４’−ピペリジン］−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン；
（Ｒ）−３−（２−アミノ−２−フェニルエチル）−１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−１’−（３−フルオロベンジル）−６，７−ジヒドロスピロ［シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−５，４’−ピペリジン］−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン；
（Ｒ）−３−（２−アミノ−２−フェニルエチル）−１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−１’−（３−（トリフルオロメチル）ベンジル）−６，７−ジヒドロスピロ［シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−５，４’−ピペリジン］−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン；
（Ｒ）−３−（２−アミノ−２−フェニルエチル）−１’−（（５−クロロフラン−２−イル）メチル）−１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−６，７−ジヒドロスピロ［シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−５，４’−ピペリジン］−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン；
（Ｒ）−３−（２−アミノ−２−フェニルエチル）−１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−１’−（（５−（トリフルオロメチル）フラン−２−イル）メチル）−６，７−ジヒドロスピロ［シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−５，４’−ピペリジン］−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン；
（Ｒ）−４−（（２−（１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−１’−（３−（メチルチオ）ベンジル）−２，４−ジオキソ−１，２，６，７−テトラヒドロスピロ［シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−５，４’−ピペリジン］−３（４Ｈ）−イル）−１−フェニルエチル）アミノ）ブタン酸；
（Ｒ）−４−（（２−（１’−ベンジル−１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−２，４−ジオキソ−１，２，６，７−テトラヒドロスピロ［シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−５，４’−ピペリジン］−３（４Ｈ）−イル）−１−フェニルエチル）アミノ）ブタン酸；
（Ｒ）−４−（（２−（１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−１’−（３−フルオロベンジル）−２，４−ジオキソ−１，２，６，７−テトラヒドロスピロ［シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−５，４’−ピペリジン］−３（４Ｈ）−イル）−１−フェニルエチル）アミノ）ブタン酸；
（Ｒ）−４−（（２−（１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−２，４−ジオキソ−１’−（３−（トリフルオロメチル）ベンジル）−１，２，６，７−テトラヒドロスピロ［シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−５，４’−ピペリジン］−３（４Ｈ）−イル）−１−フェニルエチル）アミノ）ブタン酸；
（Ｒ）−４−（（２−（１’−（（５−クロロフラン−２−イル）メチル）−１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−２，４−ジオキソ−１，２，６，７−テトラヒドロスピロ［シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−５，４’−ピペリジン］−３（４Ｈ）−イル）−１−フェニルエチル）アミノ）ブタン酸；
（Ｒ）−４−（（２−（１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−２，４−ジオキソ−１’−（（５−（トリフルオロメチル）フラン−２−イル）メチル）−１，２，６，７−テトラヒドロスピロ［シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−５，４’−ピペリジン］−３（４Ｈ）−イル）−１−フェニルエチル）アミノ）ブタン酸；
（Ｒ）−４−（（２−（１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−２，４−ジオキソ−１’−（（５−（トリフルオロメチル）フラン−２−イル）メチル）−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４’−ピペリジン］−３（２Ｈ，４Ｈ，７Ｈ）−イル）−１−フェニルエチル）アミノ）ブタン酸；
（Ｓ）−４−（（２−（１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−２，４−ジオキソ−１’−（（５−（トリフルオロメチル）フラン−２−イル）メチル）−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４’−ピペリジン］−３（２Ｈ，４Ｈ，７Ｈ）−イル）−１−フェニルエチル）アミノ）ブタン酸；
（Ｓ）−４−（（２−（１’−（３−クロロベンジル）−１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−２，４−ジオキソ−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４’−ピペリジン］−３（２Ｈ，４Ｈ，７Ｈ）−イル）−１−フェニルエチル）アミノ）ブタン酸；
（Ｒ）−３−（２−（（３−（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）プロピル）アミノ）−２−フェニルエチル）−１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−１’−（（５−（トリフルオロメチル）フラン−２−イル）メチル）−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４’−ピペリジン］−２，４（３Ｈ，７Ｈ）−ジオン；
（Ｒ）−２−（（２−（１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−２，４−ジオキソ−１’−（（５−（トリフルオロメチル）フラン−２−イル）メチル）−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４’−ピペリジン］−３（２Ｈ，４Ｈ，７Ｈ）−イル）−１−フェニルエチル）アミノ）エチル  メトキシカルバメート；
（Ｒ）−Ｎ−（３−（（２−（１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−２，４−ジオキソ−１’−（（５−（トリフルオロメチル）フラン−２−イル）メチル）−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４’−ピペリジン］−３（２Ｈ，４Ｈ，７Ｈ）−イル）−１−フェニルエチル）アミノ）プロピル）−Ｎ−ヒドロキシホルムアミド；
４−（（２−（１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−２，４−ジオキソ−１’−（（５−（トリフルオロメチル）フラン−２−イル）メチル）−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４’−ピペリジン］−３（２Ｈ，４Ｈ，７Ｈ）−イル）−１−（６−メチルピリジン−２−イル）エチル）アミノ）ブタン酸；
４−（（２−（１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−２，４−ジオキソ−１’−（（５−（トリフルオロメチル）フラン−２−イル）メチル）−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４’−ピペリジン］−３（２Ｈ，４Ｈ，７Ｈ）−イル）−１−（５−メチルチオフェン−２−イル）エチル）アミノ）ブタン酸；
４−（（２−（１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−２，４−ジオキソ−１’−（（５−（トリフルオロメチル）フラン−２−イル）メチル）−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４’−ピペリジン］−３（２Ｈ，４Ｈ，７Ｈ）−イル）−１−（５−メチルフラン−２−イル）エチル）アミノ）ブタン酸；
４−（（２−（１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−２，４−ジオキソ−１’−（（５−（トリフルオロメチル）フラン−２−イル）メチル）−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４’−ピペリジン］−３（２Ｈ，４Ｈ，７Ｈ）−イル）−１−（３−ヒドロキシフェニル）エチル）アミノ）ブタン酸；
（Ｒ）−４−（（２−（１’−（（５−ブロモフラン−２−イル）メチル）−１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−２，４−ジオキソ−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４’−ピペリジン］−３（２Ｈ，４Ｈ，７Ｈ）−イル）−１−フェニルエチル）アミノ）ブタン酸；
４−（（２−（１’−（（５−エチニルフラン−２−イル）メチル）−１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−２，４−ジオキソ−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４’−ピペリジン］−３（２Ｈ，４Ｈ，７Ｈ）−イル）−１−（５−メチルフラン−２−イル）エチル）アミノ）ブタン酸；
４−（（２−（１’−（ベンゾフラン−２−イルメチル）−１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−２，４−ジオキソ−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４’−ピペリジン］−３（２Ｈ，４Ｈ，７Ｈ）−イル）−１−（５−メチルフラン−２−イル）エチル）アミノ）ブタン酸；
（Ｒ）−４−（（２−（１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−２，４−ジオキソ−１’−（（５−（トリフルオロメチル）フラン−２−イル）メチル）−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４’−ピペリジン］−３（２Ｈ，４Ｈ，７Ｈ）−イル）−１−フェニルエチル）アミノ）−Ｎ−ヒドロキシブタナミド；
（Ｒ）−２−（４−（１−アミノ−２−（１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−２，４−ジオキソ−１’−（（５−（トリフルオロメチル）フラン−２−イル）メチル）−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４’−ピペリジン］−３（２Ｈ，４Ｈ，７Ｈ）−イル）エチル）フェノキシ）酢酸；
４−（３−（１−アミノ−２−（１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−２，４−ジオキソ−１’−（（５−（トリフルオロメチル）フラン−２−イル）メチル）−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４’−ピペリジン］−３（２Ｈ，４Ｈ，７Ｈ）−イル）エチル）フェノキシ）ブタン酸；
２−（３−（１−アミノ−２−（１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−２，４−ジオキソ−１’−（（５−（トリフルオロメチル）フラン−２−イル）メチル）−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４’−ピペリジン］−３（２Ｈ，４Ｈ，７Ｈ）−イル）エチル）フェノキシ）酢酸；
（Ｒ）−４−（４−（１−アミノ−２−（１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−２，４−ジオキソ−１’−（（５−（トリフルオロメチル）フラン−２−イル）メチル）−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４’−ピペリジン］−３（２Ｈ，４Ｈ，７Ｈ）−イル）エチル）フェノキシ）ブタン酸；
３−（（３−（１−アミノ−２−（１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−２，４−ジオキソ−１’−（（５−（トリフルオロメチル）フラン−２−イル）メチル）−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４’−ピペリジン］−３（２Ｈ，４Ｈ，７Ｈ）−イル）エチル）フェニル）アミノ）プロピオン酸；
２−（（３−（１−アミノ−２−（１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−２，４−ジオキソ−１’−（（５−（トリフルオロメチル）フラン−２−イル）メチル）−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４’−ピペリジン］−３（２Ｈ，４Ｈ，７Ｈ）−イル）エチル）フェニル）アミノ）酢酸；
３−（（３−（１−アミノ−２−（１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−２，４−ジオキソ−１’−（（５−（トリフルオロメチル）フラン−２−イル）メチル）−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４’−ピペリジン］−３（２Ｈ，４Ｈ，７Ｈ）−イル）エチル）フェニル）アミノ）プロピオン酸；
３−（２−アミノ−２−（３−アミノフェニル）エチル）−１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−１’−（（５−（トリフルオロメチル）フラン−２−イル）メチル）−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４’−ピペリジン］−２，４（３Ｈ，７Ｈ）−ジオン；
３−（２−アミノ−２−（３−ニトロフェニル）エチル）−１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−１’−（（５−（トリフルオロメチル）フラン−２−イル）メチル）−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４’−ピペリジン］−２，４（３Ｈ，７Ｈ）−ジオン；
３−（２−アミノ−２−（４−ニトロフェニル）エチル）−１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−１’−（（５−（トリフルオロメチル）フラン−２−イル）メチル）−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４’−ピペリジン］−２，４（３Ｈ，７Ｈ）−ジオン；
３−（２−アミノ−２−（４−アミノフェニル）エチル）−１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−１’−（（５−（トリフルオロメチル）フラン−２−イル）メチル）−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４’−ピペリジン］−２，４（３Ｈ，７Ｈ）−ジオン；
３−（２−アミノ−２−（２−アミノフェニル）エチル）−１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−１’−（（５−（トリフルオロメチル）フラン−２−イル）メチル）−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４’−ピペリジン］−２，４（３Ｈ，７Ｈ）−ジオン；
３−（２−アミノ−２−（２−ニトロフェニル）エチル）−１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−１’−（（５−（トリフルオロメチル）フラン−２−イル）メチル）−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４’−ピペリジン］−２，４（３Ｈ，７Ｈ）−ジオン；
ｔｅｒｔ−ブチル  （２−（１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−２，４−ジオキソ−１’−（（５−（トリフルオロメチル）フラン−２−イル）メチル）−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４’−ピペリジン］−３（２Ｈ，４Ｈ，７Ｈ）−イル）−１−（３−（３−メトキシウレイド）フェニル）エチル）カルバメート；
１−（３−（１−アミノ−２−（１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−２，４−ジオキソ−１’−（（５−（トリフルオロメチル）フラン−２−イル）メチル）−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４’−ピペリジン］−３（２Ｈ，４Ｈ，７Ｈ）−イル）エチル）フェニル）−３−メチルウレア；および
Ｎ−（３−（１−アミノ−２−（１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−２，４−ジオキソ−１’−（（５−（トリフルオロメチル）フラン−２−イル）メチル）−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４’−ピペリジン］−３（２Ｈ，４Ｈ，７Ｈ）−イル）エチル）フェニル）アセトアミド
からなる群より選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
請求項１に記載の化合物、もしくはその立体異性体、プロドラッグまたはそれらの医薬的に許容される塩を含む、性ホルモン関連性疾患の予防または治療用医薬組成物。
【請求項６】
性ホルモン関連性疾患が、前立腺癌、乳癌、卵巣癌、子宮癌、下垂体癌からなる群より選択される生殖腺ステロイド依存性新生物；子宮内膜症；無月経；月経不順；子宮筋腫；子宮類線維腫；多嚢胞性卵巣疾患；紅斑性狼瘡；多毛症；思春期早発症；低身長症；ざ瘡；脱毛症；ゴナドトロピン産生性下垂体腺腫；睡眠時無呼吸；過敏性大腸症候群；月経前症候群；良性前立腺肥大症；受胎調節および不妊症からなる群；およびアルツハイマー病より選択される、請求項５に記載の医薬組成物。
【請求項７】
性ホルモン関連性疾患の予防または治療用医薬を製造するための請求項１に記載の化合物、もしくはその立体異性体、プロドラッグまたはそれらの医薬的に許容される塩の使用。