【手続補正書】
【提出日】平成27年12月14日(2015.12.14)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）の化合物
【化１】
2015509110.tif 000001
もしくはその互変異性体、または前記化合物もしくは前記互変異性体の薬学的に許容できる塩もしくは溶媒和物［式中、
ＸおよびＹの一方はＣであり、他方はＮであり、
Ｒ１は、
Ｈ、Ｆ、ＣｌおよびＣＦ３
から選択され、
Ｒ２およびＲ３の一方は、
（Ｃ３〜Ｃ６）アルキル、
（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、
アダマンチル、ならびに
−ＣＮで置換されており、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＣＦ３および−ＣＮから独立に選択される１つまたは２つの基でさらに置換されていてもよいフェニル
から選択され、
Ｒ２およびＲ３の他方は、
ＨおよびＦ
から選択され、
Ｒ４は、
Ｈ、Ｆ、ＣｌおよびＣＦ３
から選択され、
Ｒ５は、
（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、
−ＣＯＮＨ２、
−ＣＯＮＨ−（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、
−ＣＯＮ（（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル）２｛ここで、前記（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル基は同じであっても異なっていてもよい｝、
−ＯＨ、
−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、および
−ＯＣＯＮＨ２
から選択される基で置換されている（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、
（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、ならびに
フェニル
から選択され、
Ｒ６は、
Ｈおよび（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル
から選択されるか、
または、Ｒ５およびＲ６は、それらが結合した炭素原子と一緒になって、ベンゾ縮合していてもよい３から６員のシクロアルキル部分を形成してよく、
Ｒ７はＨまたはメチルであるか、
または、Ｒ５およびＲ６がシクロアルキルもベンゾ縮合しているシクロアルキル部分も形成しない場合、Ｒ５およびＲ７は、それらが結合した炭素および窒素原子と一緒になって、−（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、−ＯＨおよび−Ｆから選択される１つまたは２つの基で置換されていてもよい４から６員の単環式または６から８員の二環式飽和窒素ヘテロ環を形成してよい］。
【請求項２】
式（ＩＡ）の請求項１に記載の化合物
【化２】
2015509110.tif 000002
または薬学的に許容できるその塩もしくは溶媒和物［式中、
Ｒ１、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は、請求項１で定義されている通りであり、
Ｒ２は、
ＨおよびＦ
から選択され、
Ｒ３は、
（Ｃ３〜Ｃ６）アルキル、
（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、
アダマンチル、ならびに
−ＣＮで置換されており、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＣＦ３および−ＣＮから独立に選択される１つまたは２つの基でさらに置換されていてもよいフェニル
から選択される］。
【請求項３】
Ｒ１がＨおよびＣＦ３から選択され、
Ｒ２がＨであり、
Ｒ３が、（Ｃ４〜Ｃ６）分枝状アルキル、および４位において−ＣＮで置換され、１つまたは２つの−Ｆ基でさらに置換されていてもよいフェニルから選択され、
Ｒ４が、Ｈ、ＦおよびＣｌから選択される、
請求項２に記載の化合物、または薬学的に許容できるその塩もしくは溶媒和物。
【請求項４】
式（ＩＢ）の請求項１に記載の化合物
【化３】
2015509110.tif 000003
もしくはその互変異性体、または前記化合物もしくは互変異性体の薬学的に許容できる塩もしくは溶媒和物［式中、
Ｒ１は、Ｈ、ＦおよびＣｌから選択され、
Ｒ２は、
（Ｃ３〜Ｃ６）アルキル、
（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、
アダマンチル、ならびに
−ＣＮで置換されており、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＣＦ３および−ＣＮから独立に選択される１つまたは２つの基でさらに置換されていてもよいフェニル
から選択され、
Ｒ３は、
ＨおよびＦ
から選択され、
Ｒ４はＨおよびＣＦ３から選択され、
Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は、請求項１において定義されている通りである］。
【請求項５】
Ｒ３がＨである、請求項４に記載の化合物もしくはその互変異性体、または前記化合物もしくは互変異性体の薬学的に許容できる塩もしくは溶媒和物。
【請求項６】
Ｒ２が１，１−ジメチルエチルおよび１，１−ジメチルプロピルから選択される、請求項４もしくは５のいずれか一項に記載の化合物もしくはその互変異性体、または前記化合物もしくは互変異性体の薬学的に許容できる塩もしくは溶媒和物。
【請求項７】
Ｒ１およびＲ４がいずれもＨである、請求項１から６のいずれか一項に記載の化合物もしくはその互変異性体、または前記化合物もしくは互変異性体の薬学的に許容できる塩もしくは溶媒和物。
【請求項８】
式（ＩＣ）の請求項４に記載の化合物
【化４】
2015509110.tif 000004
もしくはその互変異性体、または前記化合物もしくは互変異性体の薬学的に許容できる塩もしくは溶媒和物［式中、
Ｒ１、Ｒ３およびＲ４は、請求項４において定義されている通りであり、
Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は、請求項１において定義されている通りであり、
Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０およびＲ１１は、Ｈ、Ｆ、−Ｃｌ、−ＣＦ３および−ＣＮから選択され、但し、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０およびＲ１１の少なくとも２つはＨである］。
【請求項９】
Ｒ１がＨおよび−Ｆから選択され、
Ｒ３およびＲ４がいずれもＨであり、
Ｒ８およびＲ９がいずれもＨであり、
Ｒ１０およびＲ１１が、Ｈおよび−Ｆからそれぞれ独立に選択される、
請求項８に記載の化合物もしくはその互変異性体、または前記化合物もしくは互変異性体の薬学的に許容できる塩もしくは溶媒和物。
【請求項１０】
（Ｓ）絶対配置を有する、式（ＩＤ）の請求項１から９のいずれか一項に記載の化合物
【化５】
2015509110.tif 000005
もしくはその互変異性体、または前記化合物もしくは互変異性体の薬学的に許容できる塩もしくは溶媒和物［式中、
Ｘ、Ｙ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、請求項１から８において定義されている通りであり、
Ｒ５は（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルおよび（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルから選択される］。
【請求項１１】
式（ＩＥ）の請求項１から９のいずれか一項に記載の化合物
【化６】
2015509110.tif 000006
もしくはその互変異性体、または前記化合物もしくは互変異性体の薬学的に許容できる塩もしくは溶媒和物［式中、
Ｘ、Ｙ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、請求項１から８において定義されている通りであり、
Ｒ１２およびＲ１３は、それぞれ独立に、−Ｈまたはメチルであり、
Ｒ１４は、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、−ＯＣＯＮＨ２および−ＣＯＮＨ２から選択される］。
【請求項１２】
式（ＩＦ）の請求項１から９のいずれか一項に記載の化合物
【化７】
2015509110.tif 000007
もしくはその互変異性体、または前記化合物もしくは互変異性体の薬学的に許容できる塩もしくは溶媒和物［式中、
Ｘ、Ｙ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、請求項１から８において定義されている通りであり、
Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７およびＲ１８は、Ｈ、−ＯＨおよび−Ｆからそれぞれ独立に選択され、但し、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７およびＲ１８の少なくとも２つはＨである］。
【請求項１３】
４−｛２−［（１Ｒ，２Ｒ）−１−アミノ−２−メトキシプロピル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イル｝−２−フルオロベンゾニトリル、
４−｛２−［（１Ｒ，２Ｒ）−１−アミノ−２−メトキシプロピル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イル｝ベンゾニトリル、
４−｛２−［（１Ｒ，２Ｒ）−１−アミノ−２−メトキシプロピル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イル｝−３−フルオロベンゾニトリル、
４−｛２−［（１Ｒ，２Ｒ）−１−アミノ−２−ヒドロキシプロピル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−６−イル｝−２−フルオロベンゾニトリル、
４−｛２−［（１Ｒ，２Ｒ）−１−アミノ−２−ヒドロキシプロピル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イル｝ベンゾニトリル、
４−｛２−［（１Ｒ，２Ｒ）−１−アミノ−２−メトキシプロピル］−４−クロロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イル｝ベンゾニトリル、
（２Ｒ，３Ｓ）−３−アミノ−３−［５−（４−シアノ−３−フルオロフェニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］−２−メチルプロパンアミド、
４−｛２−［（１Ｒ，２Ｒ）−１−アミノ−２−メトキシプロピル］−４−クロロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イル｝−２−フルオロベンゾニトリル、
４−｛２−［（１Ｒ，２Ｒ）−１−アミノ−２−メトキシプロピル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−６−イル｝−３−クロロベンゾニトリル、
（１Ｒ，２Ｒ）−１−（５−ｔｅｒｔ−ブチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル）−２−メトキシプロパン−１−アミン、
（２Ｒ，３Ｓ）−３−アミノ−３−（５−ｔｅｒｔ−ブチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル）−２−メチルプロパンアミド、および
（１Ｒ，２Ｓ）−１−アミノ−１−（６−ｔｅｒｔ−ブチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル）プロパン−２−イルカルバメート
から選択される化合物または薬学的に許容できるその塩もしくは溶媒和物。
【請求項１４】
請求項１から１３のいずれか一項に記載の化合物、もしくはその互変異性体、または前記化合物もしくは互変異性体の薬学的に許容できる塩もしくは溶媒和物と、薬学的に許容できる賦形剤または担体とを含む、医薬組成物。
【請求項１５】
第二の薬学的活性剤をさらに含む、請求項１４に記載の医薬組成物。
【請求項１６】
疼痛の治療のための、請求項１から１３のいずれか一項に記載の化合物もしくはその互変異性体、または前記化合物もしくは互変異性体の薬学的に許容できる塩もしくは溶媒和物の使用。
【請求項１７】
疼痛の治療のための、請求項１４に記載の医薬組成物。