【手続補正書】
【提出日】平成27年12月15日(2015.12.15)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
以下の式Ｉの構造を有する化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、薬学的に許容可能なＮ−オキシド、または薬学的に許容可能なプロドラッグであって：
【化１】
2015504056.tif 000001
式中：
Ｒ１およびＲ２は、各々独立して、Ｈ、ＯＨ、ハロゲン、またはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
ＬおよびＬａは、各々独立して、単結合、Ｏ、Ｓ、ＮＲ３、−ＮＲ１０Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ１１、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、ＮＨＳ（＝Ｏ）２、−Ｃ１−Ｃ６アルキレン−、−Ｃ２−Ｃ６アルケニレン−、−Ｃ２−Ｃ６アルキニレン−、−Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキレン−、−Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｏ−、−Ｃ１−Ｃ３アルキレン−Ｏ−Ｃ１−Ｃ３アルキレン−、−Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＮＲ３−、−Ｃ１−Ｃ３アルキレン−ＮＲ３−Ｃ１−Ｃ３アルキレン−、−Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３−、−Ｃ１−Ｃ３アルキレン−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３−Ｃ１−Ｃ３アルキレン−、−Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＮＲ３Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ１−Ｃ３アルキレン−ＮＲ３Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−Ｃ３アルキレン−、−Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｓ−、−Ｃ１−Ｃ３アルキレン−Ｓ−Ｃ１−Ｃ３アルキレン−、−Ｃ−Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｓ（＝Ｏ）−、−Ｃ１−Ｃ３アルキレン−Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１−Ｃ３アルキレン、−Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｓ（＝Ｏ）２−、−Ｃ１−Ｃ３アルキレン−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１−Ｃ３アルキレン、−Ｃ（＝Ｏ）−、または−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−Ｃ６アルキレンであり；
Ｘは、アリール、ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、およびＣ２−Ｃ１０ヘテロシクロアルキルの中から選択される置換または非置換の基であり；ここで、Ｘは、置換されると、Ｘは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６フルオロアルコキシ、アミノＣ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ３アルキルアミノＣ１−Ｃ３アルコキシ、ヒドロキシＣ１−Ｃ３アルキルアミノＣ１−Ｃ３アルコキシ、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキルＣ１−Ｃ３アルコキシ、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキルＣ１−Ｃ２アルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＣＯ２Ｒ１０、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｓ−Ｒ１１、−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ１１、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ１１、−ＮＲ１０Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ１０）２、−ＮＲ１０Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ１１、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、−ＮＲ１０Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−Ｒ１１、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｏ−Ｒ１１、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−Ｒ１１、−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｒ１１、−Ｎ（Ｒ１０）２、−Ｃ１−Ｃ２アルキルＮ（Ｒ１０）２、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６フルオロアルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、置換または非置換のＣ２−Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、置換または非置換のアリール、および置換または非置換のヘテロアリールの中から選択される、１、２、３、４、または５の基によって置換され；
Ｙは、Ｈ、またはＣ１−Ｃ６アルキル、−ＣＯ２Ｒ１０、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−ＮＲ１０Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、アリール、ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、およびＣ２−Ｃ１０ヘテロシクロアルキルの中から選択される置換または非置換の基であり；ここで、Ｙは、置換されると、Ｙは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６フルオロアルコキシ、アミノＣ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ３アルキルアミノＣ１−Ｃ３アルコキシ、ヒドロキシＣ１−Ｃ３アルキルアミノＣ１−Ｃ３アルコキシ、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキルＣ１−Ｃ３アルコキシ、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキルＣ１−Ｃ２アルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＣＯ２Ｒ１０、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｓ−Ｒ１１、−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ１１、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ１１、−ＮＲ１０Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ１０）２、−ＮＲ１０Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ１１、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、−ＮＲ１０Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−Ｒ１１、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｏ−Ｒ１１、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−Ｒ１１、−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｒ１１、−Ｎ（Ｒ１０）２、−Ｃ１−Ｃ２アルキルＮ（Ｒ１０）２、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６フルオロアルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、置換または非置換のＣ２−Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、置換または非置換のアリール、および置換または非置換のヘテロアリールの中から選択される、１、２、３、４、または５の基によって置換され；
Ｒ１０は、水素、またはＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６フルオロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールの中から選択される置換または非置換の基であり；
Ｒ１１は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６フルオロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールの中から選択される置換または非置換の基であり；
Ｒ３は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、フェニルまたはベンジルである、ことを特徴とする化合物。
【請求項２】
以下の構造を有する化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、薬学的に許容可能なＮ−オキシド、または薬学的に許容可能なプロドラッグであって：
【化２】
2015504056.tif 000002
式中：
Ｒ１およびＲ２は、各々独立して、Ｈ、ＯＨ、ハロゲン、またはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｌは、単結合、Ｏ、Ｓ、ＮＲ３、−ＮＲ１０Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ１１、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、−Ｃ１−Ｃ６アルキレン−、−Ｃ２−Ｃ６アルケニレン−、−Ｃ２−Ｃ６アルキニレン−、−Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキレン−、−Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｏ−、−Ｃ１−Ｃ３アルキレン−Ｏ−Ｃ１−Ｃ３アルキレン−、−Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＮＲ３−、−Ｃ１−Ｃ３アルキレン−ＮＲ３−Ｃ１−Ｃ３アルキレン−、−Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３−、−Ｃ１−Ｃ３アルキレン−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３−Ｃ１−Ｃ３アルキレン−、−Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＮＲ３Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ１−Ｃ３アルキレン−ＮＲ３Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−Ｃ３アルキレン−、−Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｓ−、−Ｃ１−Ｃ３アルキレン−Ｓ−Ｃ１−Ｃ３アルキレン−、−Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｓ（＝Ｏ）−、−Ｃ１−Ｃ３アルキレン−Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１−Ｃ３アルキレン、−Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｓ（＝Ｏ）２−、−Ｃ１−Ｃ３アルキレン−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１−Ｃ３アルキレン、−Ｃ（＝Ｏ）−、または−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−Ｃ６アルキレンであり；
Ｘは、アリール、ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、およびＣ２−Ｃ１０ヘテロシクロアルキルの中から選択される置換または非置換の基であり；ここで、Ｘは、置換されると、Ｘは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６フルオロアルコキシ、アミノＣ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ３アルキルアミノＣ１−Ｃ３アルコキシ、ヒドロキシＣ１−Ｃ３アルキルアミノＣ１−Ｃ３アルコキシ、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキルＣ１−Ｃ３アルコキシ、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキルＣ１−Ｃ２アルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＣＯ２Ｒ１０、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｓ−Ｒ１１、−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ１１、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ１１、−ＮＲ１０Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ１０）２、−ＮＲ１０Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ１１、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、−ＮＲ１０Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−Ｒ１１、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｏ−Ｒ１１、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−Ｒ１１、−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｒ１１、−Ｎ（Ｒ１０）２、−Ｃ１−Ｃ２アルキルＮ（Ｒ１０）２、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６フルオロアルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、置換または非置換のＣ２−Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、置換または非置換のアリール、および置換または非置換のヘテロアリールの中から選択される、１、２、３、４、または５の基によって置換され；
Ｒ１０は、水素、またはＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６フルオロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールの中から選択される置換または非置換の基であり；
Ｒ１１は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６フルオロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールの中から選択される置換または非置換の基であり；
Ｒ３は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、フェニルまたはベンジルである、ことを特徴とする、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
以下の構造を有する化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、薬学的に許容可能なＮ−オキシド、または薬学的に許容可能なプロドラッグであって：
【化３】
2015504056.tif 000003
式中：
Ｒ１およびＲ２は、各々独立して、Ｈ、ＯＨ、ハロゲン、またはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
ＬおよびＬａは、各々独立して、単結合、Ｏ、Ｓ、ＮＲ３、−ＮＲ１０Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ１１、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、ＮＨＳ（＝Ｏ）２、−Ｃ１−Ｃ６アルキレン−、−Ｃ２−Ｃ６アルケニレン−、−Ｃ２−Ｃ６アルキニレン−、−Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキレン−、−Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｏ−、−Ｃ１−Ｃ３アルキレン−Ｏ−Ｃ１−Ｃ３アルキレン−、−Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＮＲ３−、−Ｃ１−Ｃ３アルキレン−ＮＲ３−Ｃ１−Ｃ３アルキレン−、−Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３−、−Ｃ１−Ｃ３アルキレン−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３−Ｃ１−Ｃ３アルキレン−、−Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＮＲ３Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ１−Ｃ３アルキレン−ＮＲ３Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−Ｃ３アルキレン−、−Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｓ−、−Ｃ１−Ｃ３アルキレン−Ｓ−Ｃ１−Ｃ３アルキレン−、−Ｃ−Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｓ（＝Ｏ）−、−Ｃ１−Ｃ３アルキレン−Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１−Ｃ３アルキレン、−Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｓ（＝Ｏ）２−、−Ｃ１−Ｃ３アルキレン−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１−Ｃ３アルキレン、−Ｃ（＝Ｏ）−、または−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−Ｃ６アルキレンであり；
Ｘは、アリール、ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、およびＣ２−Ｃ１０ヘテロシクロアルキルの中から選択される置換または非置換の基であり；ここで、Ｘは、置換されると、Ｘは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６フルオロアルコキシ、アミノＣ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ３アルキルアミノＣ１−Ｃ３アルコキシ、ヒドロキシＣ１−Ｃ３アルキルアミノＣ１−Ｃ３アルコキシ、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキルＣ１−Ｃ３アルコキシ、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキルＣ１−Ｃ２アルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＣＯ２Ｒ１０、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｓ−Ｒ１１、−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ１１、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ１１、−ＮＲ１０Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ１０）２、−ＮＲ１０Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ１１、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、−ＮＲ１０Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−Ｒ１１、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｏ−Ｒ１１、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−Ｒ１１、−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｒ１１、−Ｎ（Ｒ１０）２、−Ｃ１−Ｃ２アルキルＮ（Ｒ１０）２、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６フルオロアルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、置換または非置換のＣ２−Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、置換または非置換のアリール、および置換または非置換のヘテロアリールの中から選択される、１、２、３、４、または５の基によって置換され；
Ｙは、Ｈ、またはＣ１−Ｃ６アルキル、−ＣＯ２Ｒ１０、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−ＮＲ１０Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ１１、アリール、ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、およびＣ２−Ｃ１０ヘテロシクロアルキルの中から選択される置換または非置換の基であり；ここで、Ｙは、置換されると、Ｙは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６フルオロアルコキシ、アミノＣ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ３アルキルアミノＣ１−Ｃ３アルコキシ、ヒドロキシＣ１−Ｃ３アルキルアミノＣ１−Ｃ３アルコキシ、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキルＣ１−Ｃ３アルコキシ、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキルＣ１−Ｃ２アルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＣＯ２Ｒ１０、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｓ−Ｒ１１、−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ１１、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ１１、−ＮＲ１０Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ１０）２、−ＮＲ１０Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ１１、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、−ＮＲ１０Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−Ｒ１１、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｏ−Ｒ１１、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−Ｒ１１、−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｒ１１、−Ｎ（Ｒ１０）２、−Ｃ１−Ｃ２アルキルＮ（Ｒ１０）２、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６フルオロアルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、置換または非置換のＣ２−Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、置換または非置換のアリール、および置換または非置換のヘテロアリールの中から選択される、１、２、３、４、または５の基によって置換され；
Ｒ１０は、水素、またはＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６フルオロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールの中から選択される置換または非置換の基であり；
Ｒ１１は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６フルオロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールの中から選択される置換または非置換の基であり；
Ｒ３は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、フェニルまたはベンジルである、ことを特徴とする、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
以下の式（ＩＶａ）、式（ＩＶｂ）、または式（ＩＶｃ）の構造を有する化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、薬学的に許容可能なＮ−オキシド、または薬学的に許容可能なプロドラッグであって：
【化４】
2015504056.tif 000004
式中：
Ｒ１およびＲ２は、各々独立して、Ｈ、ＯＨ、ハロゲン、またはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｌは、単結合、Ｏ、Ｓ、ＮＲ３、−ＮＲ１０Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ１１、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、−Ｃ１−Ｃ６アルキレン−、−Ｃ２−Ｃ６アルケニレン−、−Ｃ２−Ｃ６アルキニレン−、−Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキレン−、−Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｏ−、−Ｃ１−Ｃ３アルキレン−Ｏ−Ｃ１−Ｃ３アルキレン−、−Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＮＲ３−、−Ｃ１−Ｃ３アルキレン−ＮＲ３−Ｃ１−Ｃ３アルキレン−、−Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３−、−Ｃ１−Ｃ３アルキレン−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３−Ｃ１−Ｃ３アルキレン−、−Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＮＲ３Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ１−Ｃ３アルキレン−ＮＲ３Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−Ｃ３アルキレン−、−Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｓ−、−Ｃ１−Ｃ３アルキレン−Ｓ−Ｃ１−Ｃ３アルキレン−、−Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｓ（＝Ｏ）−、−Ｃ１−Ｃ３アルキレン−Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１−Ｃ３アルキレン、−Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｓ（＝Ｏ）２−、−Ｃ１−Ｃ３アルキレン−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１−Ｃ３アルキレン，−Ｃ（＝Ｏ）−、または−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−Ｃ６アルキレンであり；
Ｘは、アリール、ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、およびＣ２−Ｃ１０ヘテロシクロアルキルの中から選択される置換または非置換の基であり；ここで、Ｘは、置換されると、Ｘは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６フルオロアルコキシ、アミノＣ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ３アルキルアミノＣ１−Ｃ３アルコキシ、ヒドロキシＣ１−Ｃ３アルキルアミノＣ１−Ｃ３アルコキシ、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキルＣ１−Ｃ３アルコキシ、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキルＣ１−Ｃ２アルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＣＯ２Ｒ１０、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｓ−Ｒ１１、−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ１１、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ１１、−ＮＲ１０Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ１０）２、−ＮＲ１０Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ１１、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、−ＮＲ１０Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−Ｒ１１、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｏ−Ｒ１１、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−Ｒ１１、−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｒ１１、−Ｎ（Ｒ１０）２、−Ｃ１−Ｃ２アルキルＮ（Ｒ１０）２、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６フルオロアルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、置換または非置換のＣ２−Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、置換または非置換のアリール、および置換または非置換のヘテロアリールの中から選択される、１、２、３、４、または５の基によって置換され；
Ｙは、Ｈ、またはＣ１−Ｃ６アルキル、−ＣＯ２Ｒ１０、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−ＮＲ１０Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、アリール、ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、およびＣ２−Ｃ１０ヘテロシクロアルキルの中から選択される置換または非置換の基であり；ここで、Ｙは、置換されると、Ｙは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６フルオロアルコキシ、アミノＣ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ３アルキルアミノＣ１−Ｃ３アルコキシ、ヒドロキシＣ１−Ｃ３アルキルアミノＣ１−Ｃ３アルコキシ、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキルＣ１−Ｃ３アルコキシ、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキルＣ１−Ｃ２アルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＣＯ２Ｒ１０、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｓ−Ｒ１１、−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ１１、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ１１、−ＮＲ１０Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ１０）２、−ＮＲ１０Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ１１、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、−ＮＲ１０Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−Ｒ１１、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｏ−Ｒ１１、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−Ｒ１１、−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｒ１１、−Ｎ（Ｒ１０）２、−Ｃ１−Ｃ２アルキルＮ（Ｒ１０）２、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６フルオロアルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、置換または非置換のＣ２−Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、置換または非置換のアリール、および置換または非置換のヘテロアリールの中から選択される、１、２、３、４、または５の基によって置換され；
Ｒ１０は、水素、またはＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６フルオロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールの中から選択される置換または非置換の基であり；
Ｒ１１は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６フルオロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールの中から選択される置換または非置換の基であり；
ｎは、０から４の整数であり；
Ｒ３は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、フェニルまたはベンジルである、ことを特徴とする、化合物。
【請求項５】
Ｒ１およびＲ２が、各々独立して、Ｈであり、Ｌが、ＯまたはＳであることを特徴とする、請求項１乃至４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６】
Ｘが、置換または非置換のフェニルあることを特徴とする、請求項１乃至５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７】
フェニルが、少なくとも１つのＣｌ、Ｂｒ、Ｉ、またはＦによって置換される、または
フェニルが、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、またはＦの少なくとも２つによって置換される、または
フェニルが、少なくとも１つのＣ１−Ｃ６アルキルによって置換される、または
フェニルが、少なくとも１つのメチル、メトキシ、またはエトキシによって置換される、ことを特徴とする請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
Ｘが、置換または非置換のヘテロアリールであることを特徴とする請求項１乃至５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９】
Ｙが、置換または非置換のアリールあるいは置換または非置換のヘテロアリールであることを特徴とする請求項１乃至８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０】
ヘテロアリールが、ピリジニル、イミダゾリル、ピリミジニル、ピラゾリル、トリアゾリル、ピラジニル、テトラゾリル、フリル、チエニル、イソキサゾリル、チアゾリル、オキサゾリル、イソチアゾリル、ピロリル、キノリニル、イソキノリニル、インドリル、４−アザインドリル、５−アザインドリル、６−アザインドリル、７−アザインドリル、ベンズイミダゾリル、ベンゾフラニル、シンノリニル、インダゾリル、インドリジニル、フタラジニル、ピリダジニル、トリアジニル、イソインドリル、プテリジニル、プリニル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、フラザニル、ベンゾフラザニル、ベンゾチエニル、ベンゾチアゾリル、ベンズオキサゾリル、キナゾリニル、キノキサリニル、イミダゾ［１，２−ａ］ピリジニル、チオフェノピリジニル、およびフロピリジニルであることを特徴とする、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｙが、置換または非置換のフェニルあるいは置換または非置換のピリジルであることを特徴とする請求項１乃至８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１２】
（Ｅ）−Ｎ−ヒドロキシ−３−（２−（３−メトキシフェノキシ）フェニル）アクリルアミド；（Ｅ）−３−（２−（３−フルオロフェノキシ）フェニル）−Ｎ−ヒドロキシアクリルアミド；（Ｅ）−Ｎ−ヒドロキシ−３−（２−（ピリジン−３−イルオキシ）フェニル）アクリルアミド；（Ｅ）−Ｎ−ヒドロキシ−３−（２−（ピリジン−４−イルオキシ）フェニル）アクリルアミド；（Ｅ）−Ｎ−ヒドロキシ−３−（２−（４−メトキシフェノキシ）フェニル）アクリルアミド；（Ｅ）−３−（２−（３−クロロフェノキシ）フェニル）−Ｎ−ヒドロキシアクリルアミド；（Ｅ）−３−（２−（３，４−ジクロロフェノキシ）フェニル）−Ｎ−ヒドロキシアクリルアミド；（Ｅ）−Ｎ−ヒドロキシ−３−（２−（ｍ−トリルオキシ）フェニル）アクリルアミド；（Ｅ）−Ｎ−ヒドロキシ−３−（２−フェノキシフェニル）アクリルアミド；（Ｅ）−Ｎ−ヒドロキシ−３−（２−（ｐ−トリルオキシ）フェニル）アクリルアミド；（Ｅ）−３−（２−（４−クロロフェノキシ）フェニル）−Ｎ−ヒドロキシアクリルアミド；（Ｅ）−３−（２−（４−フルオロフェノキシ）フェニル）−Ｎ−ヒドロキシアクリルアミド；（Ｓ，Ｅ）−３−（２−（１−ベンゾイルピペリジン−３−イルオキシ）フェニル）−Ｎ−ヒドロキシアクリルアミド；（Ｓ，Ｅ）−３−（２−（１−アセチルピペリジン−３−イルオキシ）フェニル）−Ｎ−ヒドロキシアクリルアミド；（Ｓ，Ｅ）−Ｎ−ヒドロキシ−３−（２−（１−イソブチリルピペリジン−３−イルオキシ）フェニル）アクリルアミド；（Ｅ）−３−（２−（１−（フラン−２−カルボニル）ピペリジン−４−イルオキシ）フェニル）−Ｎ−ヒドロキシアクリルアミド；（Ｅ）−３−（２−（１−アセチルピペリジン−４−イルオキシ）フェニル）−Ｎ−ヒドロキシアクリルアミド；（Ｅ）−Ｎ−ヒドロキシ−３−（２−（１−イソブチリルピペリジン−４−イルオキシ）フェニル）アクリルアミド；（Ｅ）−３−（２−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イルオキシ）フェニル）−Ｎ−ヒドロキシアクリルアミド；（Ｅ）−Ｎ−ヒドロキシ−３−（２−（１−ニコチノイルピペリジン−４−イルオキシ）フェニル）アクリルアミド；（Ｒ，Ｅ）−３−（２−（１−アセチルピペリジン−３−イルオキシ）フェニル）−Ｎ−ヒドロキシアクリルアミド；（Ｓ，Ｅ）−３−（２−（１−（フラン−２−カルボニル）ピペリジン−３−イルオキシ）フェニル）−Ｎ−ヒドロキシアクリルアミド；（Ｒ，Ｅ）−３−（２−（１−（フラン−２−カルボニル）ピペリジン−３−イルオキシ）フェニル）−Ｎ−ヒドロキシアクリルアミド；（Ｒ，Ｅ）−Ｎ−ヒドロキシ−３−（２−（１−イソブチリルピペリジン−３−イルオキシ）フェニル）アクリルアミド；（Ｒ，Ｅ）−３−（２−（１−ベンゾイルピペリジン−３−イルオキシ）フェニル）−Ｎ−ヒドロキシアクリルアミド；（Ｒ，Ｅ）−Ｎ−ヒドロキシ−３−（２−（１−ニコチノイルピペリジン−３−イルオキシ）フェニル）アクリルアミド；（Ｓ，Ｅ）−Ｎ−ヒドロキシ−３−（２−（１−ニコチノイルピペリジン−３−イルオキシ）フェニル）アクリルアミド；（Ｅ）−Ｎ−（４−（４−フルオロフェノキシ）−３−（３−（ヒドロキシアミノ）−３−オキソプロプ−１−エニル）フェニル）ニコチンアミド；（Ｅ）−３−（５−アセトアミド−２−（４−フルオロフェノキシ）フェニル）−Ｎ−ヒドロキシアクリルアミド；（Ｅ）−３−（５−アセトアミド−２−（３−クロロフェノキシ）フェニル）−Ｎ−ヒドロキシアクリルアミド；（Ｅ）−Ｎ−（４−（３−クロロフェノキシ）−３−（３−（ヒドロキシアミノ）−３−オキソプロプ−１−エニル）フェニル）ニコチンアミド；（Ｅ）−Ｎ−（４−（３−フルオロフェノキシ）−３−（３−（ヒドロキシアミノ）−３−オキソプロプ−１−エニル）フェニル）ニコチンアミド；（Ｅ）−Ｎ−（４−（３，４−ジクロロフェノキシ）−３−（３−（ヒドロキシアミノ）−３−オキソプロプ−１−エニル）フェニル）ニコチンアミド；（Ｅ）−３−（５−アセトアミド−２−（３−フルオロフェノキシ）フェニル）−Ｎ−ヒドロキシアクリルアミド；（Ｅ）−３−（２−（４−フルオロフェノキシ）−５−（メチルスルホンアミド）フェニル）−Ｎ−ヒドロキシアクリルアミド；（Ｅ）−３−（２−（３−クロロフェノキシ）−５−（メチルスルホンアミド）フェニル）−Ｎ−ヒドロキシアクリルアミド；（Ｅ）−３−（２−（４−フルオロフェノキシ）−５−（ピリジン−３−イルメチルアミノ）フェニル）−Ｎ−ヒドロキシアクリルアミド；（Ｅ）−３−（２−（３−クロロフェノキシ）−５−（ピリジン−３−イルメチルアミノ）フェニル）−Ｎ−ヒドロキシアクリルアミド；（Ｅ）−３−（２−（３−クロロフェノキシ）−５−（ピリジン−２−イルメチルアミノ）フェニル）−Ｎ−ヒドロキシアクリルアミド；（Ｅ）−３−（２−（４−フルオロフェノキシ）−５−（ピリジン−２−イルメチルアミノ）フェニル）−Ｎ−ヒドロキシアクリルアミド；（Ｅ）−３−（２−（３−フルオロフェノキシ）−５−（ピリジン−３−イルメチルアミノ）フェニル）−Ｎ−ヒドロキシアクリルアミド；（Ｅ）−３−（２−（３，４−ジクロロフェノキシ）−５−（ピリジン−３−イルメチルアミノ）フェニル）−Ｎ−ヒドロキシアクリルアミド；（Ｅ）−３−（２−（３−フルオロフェノキシ）−５−（ピリジン−２−イルメチルアミノ）フェニル）−Ｎ−ヒドロキシアクリルアミド；（Ｅ）−３−（２−（３，４−ジクロロフェノキシ）−５−（ピリジン−２−イルメチルアミノ）フェニル）−Ｎ−ヒドロキシアクリルアミド；（Ｅ）−３−（２−（３−クロロフェノキシ）−４−（ピリジン−３−イルメトキシ）フェニル）−Ｎ−ヒドロキシアクリルアミド；（Ｅ）−３−（２−（３−クロロフェノキシ）−４−（２−モルフォリノエトキシ）フェニル）−Ｎ−ヒドロキシアクリルアミド；（Ｅ）−３−（２−（３−クロロフェノキシ）−４−（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−Ｎ−ヒドロキシアクリルアミド；（Ｅ）−３−（２−（３−クロロフェノキシ）−４−（２−（ジメチルアミノ）エトキシ）フェニル）−Ｎ−ヒドロキシアクリルアミド；（Ｅ）−３−（２−（３−クロロフェノキシ）−４−（２−メトキシエトキシ）フェニル）−Ｎ−ヒドロキシアクリルアミド；（Ｅ）−３−（２−（３−フルオロフェノキシ）−４−（２−メトキシエトキシ）フェニル）−Ｎ−ヒドロキシアクリルアミド；（Ｅ）−３−（４−（２−アセトアミドエトキシ）−２−（３−クロロフェノキシ）フェニル）−Ｎ−ヒドロキシアクリルアミド；（Ｅ）−３−（２−（３−フルオロフェノキシ）−４−（２−（ジメチルアミノ）エトキシ）フェニル）−Ｎ−ヒドロキシアクリルアミド；（Ｅ）−３−（２−（３−フルオロフェノキシ）−４−（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−Ｎ−ヒドロキシアクリルアミド；（Ｅ）−３−（２−（４−フルオロフェノキシ）−４−（２−メトキシエトキシ）フェニル）−Ｎ−ヒドロキシアクリルアミド；（Ｅ）−３−（２−（４−フルオロフェノキシ）−４−（ピリジン−３−イルメトキシ）フェニル）−Ｎ−ヒドロキシアクリルアミド；（Ｅ）−３−（２−（４−フルオロフェノキシ）−４−（２−（ジメチルアミノ）エトキシ）フェニル）−Ｎ−ヒドロキシアクリルアミド；（Ｅ）−３−（４−（２−アセトアミドエトキシ）−２−（４−フルオロフェノキシ）フェニル）−Ｎ−ヒドロキシアクリルアミド；（Ｅ）−３−（２−（４−フルオロフェノキシ）−４−（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−Ｎ−ヒドロキシアクリルアミド；（Ｅ）−３−（２−（３，４−ジクロロフェノキシ）−４−（２−メトキシエトキシ）フェニル）−Ｎ−ヒドロキシアクリルアミド；（Ｅ）−３−（４−（２−アセトアミドエトキシ）−２−（３，４−ジクロロフェノキシ）フェニル）−Ｎ−ヒドロキシアクリルアミド；（Ｅ）−３−（２−（３，４−ジクロロフェノキシ）−４−（２−モルフォリノエトキシ）フェニル）−Ｎ−ヒドロキシアクリルアミド；（Ｅ）−３−（２−（３，４−ジクロロフェノキシ）−４−（ピリジン−３−イルメトキシ）フェニル）−Ｎ−ヒドロキシアクリルアミド、から選択される化合物、その活性な代謝物質、薬学的に許容可能な溶媒和物、薬学的に許容可能な塩、薬学的に許容可能なＮ−オキシド、または薬学的に許容可能なプロドラッグ。
【請求項１３】
（ａ）請求項１乃至１２のいずれか１項の化合物、またはその活性な代謝物質、薬学的に許容可能な溶媒和物、薬学的に許容可能な塩、薬学的に許容可能なＮ−オキシド、または薬学的に許容可能なプロドラッグ、および（ｂ）薬学的に許容可能な希釈剤、賦形剤、または担体、を含む医薬組成物。
【請求項１４】
哺乳動物においてＴ細胞性リンパ腫または白血病を処置するための薬剤の製造における、請求項１乃至１２のいずれか１項の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、薬学的に許容可能なＮ−オキシド、薬学的に活性な代謝物質、薬学的に許容可能なプロドラッグ、または薬学的に許容可能な溶媒和物の使用。
【請求項１５】
薬剤が、アバレリクス；アルデスロイキン；アルデスロイキン；アレムツズマブ；アリトレチノイン；アロプリノール；アルトレタミン；アミホスチン；アナストロゾール；三酸化ヒ素；アスパラギナーゼ；アザシチジン；ベバシズマブ；ベキサロテン；ブレオマイシン；ボルテゾミブ；ブスルファン；ブスルファン；カルステロン；カペシタビン；カルボプラチン；カルマスチン；カルマスチン；セレコキシブ；セツキシマブ；クロラムブシル；シスプラチン；クラドリビン；クロファラビン；シクロホスファミド；シタラビン；シタラビン リポソーマル；ダカルバジン；ダクチノマイシン；ダーベポエチンアルファ；ダサチニブ；ダウノルビシン リポソーマル；ダウノルビシン；ダウノルビシン；デシタビン；デニロイキン；デクスラゾキサン；ドセタキセル；ドキソルビシン；ドキソルビシン リポソーマル；プロピオン酸ドロモスタノロン；エピルビシン；エピルビシン；エポエチンアルファ；エルロチニブ；エストラムスチン；リン酸エトポシド；エトポシド；エキセメスタン；フィルグラスチム；フロクスウリジン；フルダラビン；フルオロウラシル；フルベストラント；ゲフィチニブ；ゲムシタビン；ゲムツズマブオゾガマイシン；酢酸ゴセレリン；酢酸ヒストレリン；ヒドロキシ尿素；イブリツモマブチウクセタン；イダルビシン；イホスファミド；メシル酸イマチニブ；インターフェロンンアルファ２ａ；インターフェロンンアルファ−２ｂ；イリノテカン；レナリドミド；レトロゾール；ロイコボリン；酢酸ロイプロリド；レバミソール；ロムスチン；メクロレタミン、ナイトロジェンマスタード；酢酸メゲストロール；メルファラン；メルカプトプリン；メトトレキサート；メトキサレン；マイトマイシンＣ；マイトマイシンＣ；ミトタン；ミトキサントロン；ナンドロロンフェンプロピオネート；ネララビン；ノフェツモマブ；オプレルベキン；オキサリプラチン；パクリタキセル；パクリタキセル；パクリタキセルタンパク質結合粒子；パリフェルミン；パミドロネート；パニツムマブ；ペガデマーゼ；ペガスパルガーゼ；ペグフィルグラスチム；ペメトレキセド二ナトリウム；ペントスタチン；ピポブロマン；プリカマイシン、ミトラマイシン；ポルフィマーナトリウム；プロカルバジン；キナクリン；ラスブリカーゼ；リツキシマブ；サルグラモスチム；サルグラモスチム；ソラフェニブ；ストレプトゾシン；リンゴ酸スニチニブ；タモキシフェン；テモゾロミド；テニポシド；テストラクトン；サリドマイド；チオグアニン；チオテパ；トポテカン；トレミフェン；トシツモマブ；トシツモマブ／Ｉ−１３１ トシツモマブ；トラスツズマブ；トレチノイン；ウラシルマスタード；バルルビシン；ビンブラスチン；ビンクリスチン；ビノレルビン；ボリノスタット；ゾレドロネート；およびゾレドロン酸、の中から選択される、第２治療薬をさらに含むことを特徴とする、請求項１４に記載の使用。
【請求項１６】
哺乳動物においてインターロイキン−１ベータ（ＩＬ−１ｂ）またはＩＬ−１８によって媒介された疾患または疾病を処置するための薬剤の製造における、請求項１乃至１２のいずれか１項の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、薬学的に許容可能なＮ−オキシド、薬学的に活性な代謝物質、薬学的に許容可能なプロドラッグ、または薬学的に許容可能な溶媒和物の使用。
【請求項１７】
疾患または疾病が、変形性関節症、関節リウマチ、化膿性関節炎、痛風、偽痛風、若年性関節炎、スティル病、強直性脊椎症、全身性紅斑性狼瘡（ＳＬＥ）、ヘノッホ−シェーンライン紫斑病、乾癬性関節炎、反応性関節炎（ライター症候群）、ヘモクロマトーシス、肝炎、ヴェーゲナー肉芽腫症、家族性地中海熱（ＦＭＦ）、ＨＩＤＳ（高免疫グロブリン血症Ｄおよび自己炎症症候群）、ＴＲＡＰＳ（ＴＮＦ−アルファ受容体関連の自己炎症症候群）、炎症性腸疾患、クローン病、潰瘍性大腸炎、回帰熱、貧血症、白血球増加症、喘息、慢性閉塞性肺疾患、および筋痛の中から選択され；または
疾患または疾病が、成人のスティル病、全身型若年性特発性関節炎、狼瘡関節炎、強直性脊椎症、家族性地中海熱（ＦＭＦ）、ＴＮＦ受容体関連周期熱症候群（ＴＲＡＰＳ）、自己炎症症候群を有する高免疫グロブリン血症Ｄ（ＨＩＤＳ）、ブラウ症候群、家族性感冒自己炎症性症候群（ＦＣＡＳ）、マックル−ウェルズ症候群（ＭＷＳ）、新生児期発症多臓器性炎症性疾患（ＮＯＭＩＤ）およびクリオピリン関連周期性症候群（ＣＡＰＳ）、家族性感冒自己炎症性症候群（ＦＣＡＳ）、マックル−ウェルズ症候群（ＭＷＳ）；新生児期発症多臓器性炎症性疾患（ＮＯＭＩＤ）；慢性乳児神経皮膚関節炎症候群（ＣＩＮＣＡ）；クリオピリン関連周期性症候群（ＣＡＰＳ）；化膿性無菌性関節炎・壊死性膿皮症・アクネ症候群（ＰＡＰＡ）から選択され；または
疾患または疾病が、炎症性疾患であり；または
疾患または疾病が、自己免疫性疾患であり；または
疾患または疾病が、癌であり；または
疾患または疾病が、肉腫であり；または
疾患または疾病が、胞状軟部肉種、血管肉腫、皮膚線維肉腫、硬性線維腫、線維形成性小円形細胞腫瘍、骨外性軟骨肉腫、骨外性骨肉腫、線維肉腫、血管周囲細胞腫、血管肉腫、カポジ肉腫、平滑筋肉腫、脂肪肉腫、リンパ管肉腫、悪性線維性組織球腫、神経線維肉腫、横紋筋肉腫、滑膜肉腫、アスキン腫瘍、ユーイング肉腫、悪性血管内皮腫、悪性シュワン腫、骨肉腫、および軟骨肉腫の中から選択される、ことを特徴とする請求項１６に記載の使用。
【請求項１８】
薬剤が、タクロリムス、シクロスポリン、ラパマイシン、メトトレキサート、シクロホスファミド、アザチオプリン、メルカプトプリン、ミコフェノール酸、またはＦＴＹ７２０、プレドニゾン、酢酸コルチゾン、プレドニゾロン、メチルプレドニゾロン、デキサメタゾン、ベタメタゾン、トリアムシノロン、ベクロメタゾン、酢酸フルドロコルチゾン、酢酸デオキシコルチコステロン、アルドステロン、アスピリン、サリチル酸、ゲンチシン酸、サリチル酸コリンマグネシウム、サリチル酸コリン、サリチル酸コリンマグネシウム、サリチル酸コリン、サリチル酸マグネシウム、サリチル酸ナトリウム、ジフルニサル、カルプロフェン、フェノプロフェン、フェノプロフェンカルシウム、フルオロビプロフェン、イブプロフェン、ケトプロフェン、ナブトン、ケトロラク、ケトロラクトロメタミン、ナプロキセン、オキサプロジン、ジクロフェナク、エトドラク、インドメタシン、スリンダク、トルメチン、メクロフェナム酸、メクロフェナム酸ナトリウム、メフェナム酸、ピロキシカム、メロキシカム、セレコキシブ、ロフェコキシブ、バルデコキシブ、パレコキシブ、エトリコキシブ、ルミラコキシブ、ＣＳ−５０２、ＪＴＥ−５２２、Ｌ７４５，３３７およびＮＳ３９８、レフルノミド、金チオグルコース、金チオマレート、オーロフィン、スルファサラジン、ヒドロキシクロロキン、ミノサイクリン、インフリキシマブ、エタネルセプト、アダリムマブ、アバタセプト、アナキンラ、インターフェロン−β、インターフェロン−γ、インターロイキン−２、アレルギーワクチン、抗ヒスタミン、抗ロイコトリエン、ベータ−アゴニスト、テオフィリン、および抗コリン薬、の中から選択される、第２治療薬をさらに含むことを特徴とする、請求項１６に記載の使用。