【手続補正書】
【提出日】平成28年4月18日(2016.4.18)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）の化合物または医薬として許容されるこの塩であって、
【化１】
2015514780.tif 000001
式中、
ＡはＣ（Ｒ８Ｒ９）であり、
ＹはＣ（Ｒ６Ｒ７）であり、
ＪはＣ（Ｒ４Ｒ５）であり、
Ｒ１は水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり、
Ｒ２は水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり、
Ｒ３はヘテロアリール、９員から１２員の二環式アリール、ナフタレン−１−イル、非置換フェニルまたはＸであり、Ｘは、
【化２】
2015514780.tif 000002
であり、
前記ヘテロアリール、９員から１２員の二環式アリールまたはナフタレン−１−イルは、ＮＲ１６Ｒ１８、ハロ、ヒドロキシル、Ｃ１−Ｃ３アルキル、−Ｏ−アリール、Ｃ１−Ｃ３アルキレン−アリール、Ｃ１−Ｃ３アルキレン−アリール、Ｃ１−Ｃ３アルキレン−Ｏ−アリール、−Ｓ−アリール、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ３アルキレン−アリール、−ＮＲ１６−ＳＯ２−ＮＲ１８−Ｃ１−Ｃ３アルキル、−ＮＲ１６−ＳＯ２−ＮＲ１８−Ｃ１−Ｃ３ハロアルキル、−ＮＲ１６−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ３アルキル、−ＮＲ１６−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ３ハロアルキル、ＳＯ２−ＮＲ１６Ｒ１８、ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ３アルキル、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ３アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１−Ｃ３アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１６Ｒ１８、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ３ハロアルキル）、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ３アルキレン−ヘテロシクロアルキル）、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（ヘテロアリール）、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ３アルキル、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ３アルキレン−ヘテロシクロアルキル、−Ｏ−Ｃ３−Ｃ１４シクロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ３アルキレン−Ｃ３−Ｃ１４シクロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ３アルキレン−ヘテロアリール、またはヘテロアリールからなる群より独立に選択される、１個から３個の置換基によって置換されていてよく、
Ｘは、（ｉ）または（ｉｉ）において記載されるように置換されており：
（ｉ）Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３およびＲ１４のうちの４つは水素であり、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３またはＲ１４のうちの１つは以下の群：
Ｒ１０はＮＲ１６Ｒ１８、ハロ、ヒドロキシル、Ｃ１−Ｃ３アルキル、Ｃ１−Ｃ３アルキレン−アリール、Ｃ１−Ｃ３アルキレン−Ｏ−アリール、−Ｓ−アリール、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ３アルキレン−アリール、−ＮＲ１６−ＳＯ２−ＮＲ１８−Ｃ１−Ｃ３アルキル、−ＮＲ１６−ＳＯ２−ＮＲ１８−Ｃ１−Ｃ３ハロアルキル、−ＮＲ１６−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ３アルキル、−ＮＲ１６−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ３ハロアルキル、ＳＯ２−ＮＲ１６Ｒ１８、ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ３アルキル、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ３アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１−Ｃ３アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１６Ｒ１８、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ３ハロアルキル）、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ３アルキレン−ヘテロシクロアルキル）、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（ヘテロアリール）、ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ３アルキル、ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ３アルキレン−ヘテロシクロアルキル、−Ｏ−Ｃ３−Ｃ１４シクロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ３アルキレン−Ｃ３−Ｃ５シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ３アルキレン−Ｃ７−Ｃ１４シクロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ３アルキレン−ヘテロアリール、またはヘテロアリールであり、
Ｒ１１はＮＲ１６Ｒ１８、フルオロ、ヨード、ブロモ、ヒドロキシル、Ｃ１−Ｃ３アルキル、−Ｏ−アリール、Ｃ１−Ｃ３アルキレン−アリール、Ｃ１−Ｃ３アルキレン−Ｏ−アリール、−Ｓ−アリール、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ３アルキレン−アリール、−ＮＲ１６−ＳＯ２−ＮＲ１８−Ｃ１−Ｃ３アルキル、−ＮＲ１６−ＳＯ２−ＮＲ１８−Ｃ１−Ｃ３ハロアルキル、−ＮＲ１６−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ３アルキル、−ＮＲ１６−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ３ハロアルキル、ＳＯ２−ＮＲ１６Ｒ１８、ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ３アルキル、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ３アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１−Ｃ３アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１６Ｒ１８、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ３ハロアルキル）、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ３アルキレン−ヘテロシクロアルキル）、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（ヘテロアリール）、ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ３アルキル、ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ３アルキレン−ヘテロシクロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ３アルキレン−Ｃ３−Ｃ１４シクロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ３アルキレン−ヘテロアリール、またはヘテロアリールであり、
Ｒ１２はＮＲ１６Ｒ１８、ハロ、ヒドロキシル、Ｃ１−Ｃ３アルキル、Ｃ１−Ｃ３アルキレン−アリール、Ｃ１−Ｃ３アルキレン−Ｏ−アリール、−Ｓ−アリール、−Ｏ−Ｃ２−Ｃ３アルキレン−アリール、−ＮＲ１６−ＳＯ２−ＮＲ１８−Ｃ１−Ｃ３アルキル、−ＮＲ１６−ＳＯ２−ＮＲ１８−Ｃ１−Ｃ３ハロアルキル、−ＮＲ１６−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ３アルキル、−ＮＲ１６−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ３ハロアルキル、ＳＯ２−ＮＲ１６Ｒ１８、ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ３アルキル、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ３アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１−Ｃ３アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１６Ｒ１８、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ３ハロアルキル）、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ３アルキレン−ヘテロシクロアルキル）、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（ヘテロアリール）、ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ３アルキル、ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ３アルキレン−ヘテロシクロアルキル、−Ｏ−Ｃ３−Ｃ１４シクロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ３アルキレン−Ｃ３−Ｃ１４シクロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ３アルキレン−ヘテロアリール、またはヘテロアリールであり、
Ｒ１３およびＲ１４はＮＲ１６Ｒ１８、ハロ、ヒドロキシル、Ｃ１−Ｃ３アルキル、−Ｏ−アリール、Ｃ１−Ｃ３アルキレン−アリール、Ｃ１−Ｃ３アルキレン−Ｏ−アリール、−Ｓ−アリール、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ３アルキレン−アリール、−ＮＲ１６−ＳＯ２−ＮＲ１８−Ｃ１−Ｃ３アルキル、−ＮＲ１６−ＳＯ２−ＮＲ１８−Ｃ１−Ｃ３ハロアルキル、−ＮＲ１６−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ３アルキル、−ＮＲ１６−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ３ハロアルキル、ＳＯ２−ＮＲ１６Ｒ１８、ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ３アルキル、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ３アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１−Ｃ３アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１６Ｒ１８、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ３ハロアルキル）、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ３アルキレン−ヘテロシクロアルキル）、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（ヘテロアリール）、ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ３アルキル、ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ３アルキレン−ヘテロシクロアルキル、−Ｏ−Ｃ３−Ｃ１４シクロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ３アルキレン−Ｃ３−Ｃ１４シクロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ３アルキレン−ヘテロアリール、またはヘテロアリールである、
から選択され；
（ｉｉ）Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３およびＲ１４のうちの５−ｎ個は水素であり、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３およびＲ１４のｎ個は以下の群：
ＮＲ１６Ｒ１８、ハロ、ヒドロキシル、Ｃ１−Ｃ３アルキル、−Ｏ−アリール、Ｃ１−Ｃ３アルキレン−アリール、Ｃ１−Ｃ３アルキレン−Ｏ−アリール、−Ｓ−アリール、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ３アルキレン−アリール、−ＮＲ１６−ＳＯ２−ＮＲ１６−Ｃ１−Ｃ３アルキル、−ＮＲ１６−ＳＯ２−ＮＲ１８−Ｃ１−Ｃ３ハロアルキル、−ＮＲ１６−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ３アルキル、−ＮＲ１６−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ３ハロアルキル、ＳＯ２−ＮＲ１６Ｒ１８、ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ３アルキル、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ３アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１−Ｃ３アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１６Ｒ１８、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ３ハロアルキル）、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ３アルキレン−ヘテロシクロアルキル）、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（ヘテロアリール）、ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ３アルキル、ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ３アルキレン−ヘテロシクロアルキル、−Ｏ−Ｃ３−Ｃ１４シクロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ３アルキレン−Ｃ３−Ｃ１４シクロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ３アルキレン−ヘテロアリール、またはヘテロアリール
から選択され；
ｎは２、３、４または５であり、
−Ｏ−アリール、−Ｓ−アリール、Ｃ１−Ｃ３アルキレン−アリール、Ｃ１−Ｃ３アルキレン−Ｏ−アリールのアリール基；前記ヘテロシクロアルキル；−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ３アルキレン−ヘテロシクロアルキル）および−Ｏ−Ｃ１−Ｃ３アルキレン−ヘテロシクロアルキルのヘテロシクロアルキル基；前記ヘテロアリール；−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（ヘテロアリール）、ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ヘテロアリールおよび−Ｏ−Ｃ１−Ｃ３アルキレン−ヘテロアリールのヘテロアリール基；ならびに−Ｏ−Ｃ３−Ｃ１４シクロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ３アルキレン−Ｃ３−Ｃ５シクロアルキルおよび−Ｏ−Ｃ１−Ｃ３アルキレン−Ｃ３−Ｃ１４シクロアルキルのシクロアルキル基のいずれかは、
ハロ、Ｃ１−Ｃ３アルキル、Ｃ１−Ｃ３ハロアルキル、ＣＮおよびＮＲ１６Ｒ１８
からなる群より選択される、１個から３個の置換基によって置換されていてよく、
Ｒ４およびＲ５はそれぞれ、水素、アリールおよびＣ１−Ｃ４アルキルから独立に選択され、
Ｒ６およびＲ７はそれぞれ、水素およびＣ１−Ｃ４アルキルから独立に選択され、
Ｒ８およびＲ９はそれぞれ、水素およびＣ１−Ｃ４アルキルから独立に選択され、ならびに
Ｒ１６およびＲ１８はそれぞれ、水素およびＣ１−Ｃ３アルキルから独立に選択される、
化合物または医薬として許容されるこの塩。
【請求項２】
Ｒ４およびＲ５は水素であり、Ｒ８およびＲ９はそれぞれ水素である、請求項１に記載の化合物または医薬として許容されるこの塩。
【請求項３】
Ｒ２は水素である、請求項２に記載の化合物または医薬として許容されるこの塩。
【請求項４】
Ｒ１はＣ１−Ｃ３アルキルである、請求項３に記載の化合物または医薬として許容されるこの塩。
【請求項５】
Ｒ１はメチルである、請求項４に記載の化合物または医薬として許容されるこの塩。
【請求項６】
Ｒ１３はＮＲ１６Ｒ１８、−ＮＲ１６−ＳＯ２−ＮＲ１８−Ｃ１−Ｃ３アルキル、−ＮＲ１６−ＳＯ２−ＮＲ１８−Ｃ１−Ｃ３ハロアルキル、−ＮＲ１６−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ３アルキル、−ＮＲ１６−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ３ハロアルキル、ＳＯ２−ＮＲ１６Ｒ１８、ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ３アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１６Ｒ１８、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ３ハロアルキル）、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ３アルキレン−ヘテロシクロアルキル）、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（ヘテロアリール）、ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ３アルキル、またはＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ヘテロアリールである、請求項５に記載の化合物または医薬として許容されるこの塩。
【請求項７】
Ｒ１３は、ＮＲ１６Ｒ１８、−ＮＲ１６−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ３アルキルまたは−ＮＨ−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ３ハロアルキルである、請求項６に記載の化合物または医薬として許容されるこの塩。
【請求項８】
Ｒ３は、ヘテロアリール、９員から１２員の二環式アリールまたはナフタレン−１−イルである、請求項５に記載の化合物または医薬として許容されるこの塩。
【請求項９】
Ｒ３は、インドリル、１，３−ベンゾジオキソリルまたはベンゾイミダゾリルである、請求項５に記載の化合物または医薬として許容されるこの塩。
【請求項１０】
Ｒ３はＸである、請求項７に記載の化合物または医薬として許容されるこの塩。
【請求項１１】
Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３およびＲ１４のうちの４つは水素であり、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３またはＲ１４のうちの１つは以下の群：
Ｒ１０はＮＲ１６Ｒ１８、ハロ、ヒドロキシル、Ｃ１−Ｃ３アルキル、Ｃ１−Ｃ３アルキレン−アリール、Ｃ１−Ｃ３アルキレン−Ｏ−アリール、−Ｓ−アリール、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ３アルキレン−アリール、−ＮＲ１６−ＳＯ２−ＮＲ１８−Ｃ１−Ｃ３アルキル、−ＮＲ１６−ＳＯ２−ＮＲ１８−Ｃ１−Ｃ３ハロアルキル、−ＮＲ１６−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ３アルキル、−ＮＲ１６−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ３ハロアルキル、ＳＯ２−ＮＲ１６Ｒ１８、ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ３アルキル、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ３アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１−Ｃ３アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１６Ｒ１８、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ３ハロアルキル）、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ３アルキレン−ヘテロシクロアルキル）、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（ヘテロアリール）、ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ３アルキル、ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ３アルキレン−ヘテロシクロアルキル、−Ｏ−Ｃ３−Ｃ１４シクロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ３アルキレン−Ｃ３−Ｃ５シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ３アルキレン−Ｃ７−Ｃ１４シクロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ３アルキレン−ヘテロアリール、またはヘテロアリールであり、
Ｒ１１はＮＲ１６Ｒ１８、フルオロ、ヨード、ブロモ、ヒドロキシル、Ｃ１−Ｃ３アルキル、−Ｏ−アリール、Ｃ１−Ｃ３アルキレン−アリール、Ｃ１−Ｃ３アルキレン−Ｏ−アリール、−Ｓ−アリール、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ３アルキレン−アリール、−ＮＲ１６−ＳＯ２−ＮＲ１８−Ｃ１−Ｃ３アルキル、−ＮＲ１６−ＳＯ２−ＮＲ１８−Ｃ１−Ｃ３ハロアルキル、−ＮＲ１６−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ３アルキル、−ＮＲ１６−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ３ハロアルキル、ＳＯ２−ＮＲ１６Ｒ１８、ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ３アルキル、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ３アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１−Ｃ３アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１６Ｒ１８、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ３ハロアルキル）、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ３アルキレン−ヘテロシクロアルキル）、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（ヘテロアリール）、ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ３アルキル、ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ３アルキレン−ヘテロシクロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ３アルキレン−Ｃ３−Ｃ１４シクロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ３アルキレン−ヘテロアリール、またはヘテロアリールであり、
Ｒ１２はＮＲ１６Ｒ１８、ハロ、ヒドロキシル、Ｃ１−Ｃ３アルキル、Ｃ１−Ｃ３アルキレン−アリール、Ｃ１−Ｃ３アルキレン−Ｏ−アリール、−Ｓ−アリール、−Ｏ−Ｃ２−Ｃ３アルキレン−アリール、−ＮＲ１６−ＳＯ２−ＮＲ１８−Ｃ１−Ｃ３アルキル、−ＮＲ１６−ＳＯ２−ＮＲ１８−Ｃ１−Ｃ３ハロアルキル、−ＮＲ１６−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ３アルキル、−ＮＲ１６−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ３ハロアルキル、ＳＯ２−ＮＲ１６Ｒ１８、ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ３アルキル、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ３アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１−Ｃ３アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１６Ｒ１８、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ３ハロアルキル）、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ３アルキレン−ヘテロシクロアルキル）、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（ヘテロアリール）、ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ３アルキル、ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ３アルキレン−ヘテロシクロアルキル、−Ｏ−Ｃ３−Ｃ１４シクロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ３アルキレン−Ｃ３−Ｃ１４シクロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ３アルキレン−ヘテロアリール、またはヘテロアリールであり、
Ｒ１３およびＲ１４はＮＲ１６Ｒ１８、ハロ、ヒドロキシル、Ｃ１−Ｃ３アルキル、−Ｏ−アリール、Ｃ１−Ｃ３アルキレン−アリール、Ｃ１−Ｃ３アルキレン−Ｏ−アリール、−Ｓ−アリール、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ３アルキレン−アリール、−ＮＲ１６−ＳＯ２−ＮＲ１８−Ｃ１−Ｃ３アルキル、−ＮＲ１６−ＳＯ２−ＮＲ１８−Ｃ１−Ｃ３ハロアルキル、−ＮＲ１６−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ３アルキル、−ＮＲ１６−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ３ハロアルキル、ＳＯ２−ＮＲ１６Ｒ１８、ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ３アルキル、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ３アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１−Ｃ３アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１６Ｒ１８、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ３ハロアルキル）、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ３アルキレン−ヘテロシクロアルキル）、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（ヘテロアリール）、ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ３アルキル、ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ３アルキレン−ヘテロシクロアルキル、−Ｏ−Ｃ３−Ｃ１４シクロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ３アルキレン−Ｃ３−Ｃ１４シクロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ３アルキレン−ヘテロアリール、またはヘテロアリールである、
から選択され；
−Ｏ−アリール、−Ｓ−アリール、Ｃ１−Ｃ３アルキレン−アリール、Ｃ１−Ｃ３アルキレン−Ｏ−アリールのアリール基；前記ヘテロシクロアルキル；−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ３アルキレン−ヘテロシクロアルキル）および−Ｏ−Ｃ１−Ｃ３アルキレン−ヘテロシクロアルキルのヘテロシクロアルキル基；前記ヘテロアリールならびに−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（ヘテロアリール）、ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ヘテロアリールおよび−Ｏ−Ｃ１−Ｃ３アルキレン−ヘテロアリールのヘテロアリール基；ならびに−Ｏ−Ｃ３−Ｃ１４シクロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ３アルキレン−Ｃ３−Ｃ５シクロアルキルおよび−Ｏ−Ｃ１−Ｃ３アルキレン−Ｃ３−Ｃ１４シクロアルキルのシクロアルキル基のいずれかは、
ハロ、Ｃ１−Ｃ３アルキル、Ｃ１−Ｃ３ハロアルキル、ＣＮおよびＮＲ１６Ｒ１８
からなる群より選択される、１個から３個の置換基によって置換されていてよい、請求項１０に記載の化合物または医薬として許容されるこの塩。
【請求項１２】
Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３およびＲ１４のうちの５−ｎ個は水素であり、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３およびＲ１４のうちのｎ個は以下の群：
ＮＲ１６Ｒ１８、ハロ、ヒドロキシル、Ｃ１−Ｃ３アルキル、−Ｏ−アリール、Ｃ１−Ｃ３アルキレン−アリール、Ｃ１−Ｃ３アルキレン−Ｏ−アリール、−Ｓ−アリール、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ３アルキレン−アリール、−ＮＲ１６−ＳＯ２−ＮＲ１８−Ｃ１−Ｃ３アルキル、−ＮＲ１６−ＳＯ２−ＮＲ１８−Ｃ１−Ｃ３ハロアルキル、−ＮＲ１６−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ３アルキル、−ＮＲ１６−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ３ハロアルキル、ＳＯ２−ＮＲ１６Ｒ１８、ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ３アルキル、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ３アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１−Ｃ３アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１６Ｒ１８、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ３ハロアルキル）、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ３アルキレン−ヘテロシクロアルキル）、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（ヘテロアリール）、ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ３アルキル、ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ３アルキレン−ヘテロシクロアルキル、−Ｏ−Ｃ３−Ｃ１４シクロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ３アルキレン−Ｃ３−Ｃ１４シクロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ３アルキレン−ヘテロアリール、またはヘテロアリール
から選択され
ｎは２、３、４または５であり、
−Ｏ−アリール、−Ｓ−アリール、Ｃ１−Ｃ３アルキレン−Ｏ−アリールのアリール基；−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ３アルキレン−ヘテロシクロアルキル）および−Ｏ−Ｃ１−Ｃ３アルキレン−ヘテロシクロアルキルのヘテロシクロアルキル基；前記ヘテロアリールならびに−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（ヘテロアリール）、ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ヘテロアリールおよび−Ｏ−Ｃ１−Ｃ３アルキレン−ヘテロアリールのヘテロアリール基；ならびに−Ｏ−Ｃ３−Ｃ１４シクロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ３アルキレン−Ｃ３−Ｃ５シクロアルキルおよび−Ｏ−Ｃ１−Ｃ３アルキレン−Ｃ３−Ｃ１４シクロアルキルのシクロアルキル基のいずれかは、ハロ、Ｃ１−Ｃ３アルキル、Ｃ１−Ｃ３ハロアルキル、ＣＮおよびＮＲ１６Ｒ１８
からなる群より選択される、１個から３個の置換基によって置換されていてよい、請求項１０に記載の化合物または医薬として許容されるこの塩。
【請求項１３】
ｎは３である、請求項１２に記載の化合物または医薬として許容されるこの塩。
【請求項１４】
ｎは２である、請求項１２に記載の化合物または医薬として許容されるこの塩。
【請求項１５】
Ｒ１３はＮＲ１６Ｒ１８、−ＮＲ１６−ＳＯ２−ＮＲ１８−Ｃ１−Ｃ３アルキル、−ＮＲ１６−ＳＯ２−ＮＲ１８−Ｃ１−Ｃ３ハロアルキル、−ＮＲ１６−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ３アルキル、−ＮＲ１６−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ３ハロアルキル、ＳＯ２−ＮＲ１６Ｒ１８、ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ３アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１６Ｒ１８、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ３ハロアルキル）、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ３アルキレン−ヘテロシクロアルキル）、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（ヘテロアリール）、ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ３アルキル、またはＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ヘテロアリールである、請求項１４に記載の化合物または医薬として許容されるこの塩。
【請求項１６】
Ｒ１３はＮＲ１６Ｒ１８、−ＮＲ１６−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ３アルキルまたは−ＮＨ−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ３ハロアルキルである、請求項１５に記載の化合物または医薬として許容されるこの塩。
【請求項１７】
Ｒ１０はＯ−アリールである、請求項１６に記載の化合物または医薬として許容されるこの塩。
【請求項１８】
Ｒ１０はＯ−フェニルであり、または、ハロからなる群より独立に選択される１個から３個の基によって置換されているＯ−フェニルである、請求項１７に記載の化合物または医薬として許容されるこの塩。
【請求項１９】
Ｒ１０は−Ｏ−２，４−ジフルオロ−フェニルである、請求項１８に記載の化合物または医薬として許容されるこの塩。
【請求項２０】
Ｒ１０は、ハロおよびＣ１−Ｃ３アルキルからなる群より独立に選択される１個から３個の基によって置換されていてよい、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ３アルキレン−Ｃ３−Ｃ１４シクロアルキルである、請求項１６に記載の化合物または医薬として許容されるこの塩。
【請求項２１】
Ｒ１０は、ハロおよびＣ１−Ｃ３アルキルからなる群より独立に選択される１個から３個の基によって置換されている、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ３アルキレン−Ｃ３−Ｃ１４シクロアルキルである、請求項２０に記載の化合物または医薬として許容されるこの塩。
【請求項２２】
Ｒ１０は、ハロからなる群より独立に選択される１個から３個の基によって置換されている、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ３アルキレン−Ｃ３−Ｃ１４シクロアルキルである、請求項２１に記載の化合物または医薬として許容されるこの塩。
【請求項２３】
ｎは３である、請求項１に記載の化合物または医薬として許容されるこの塩。
【請求項２４】
ｎは２であり、Ｒ１１、Ｒ１２およびＲ１４は水素である、請求項１に記載の化合物または医薬として許容されるこの塩。
【請求項２５】
３−メチル−１−フェニル−２，５，６，７−テトラヒドロ−４Ｈ−イソインドール−４−オン；
３−メチル−１−（２−フェノキシフェニル）−２，５，６，７−テトラヒドロ−４Ｈ−イソインドール−４−オン；
１−（２−アミノフェニル）−３−メチル−２，５，６，７−テトラヒドロ−４Ｈ−イソインドール−４−オン；
３−メチル−１−（４−メチルフェニル）−２，５，６，７−テトラヒドロ−４Ｈ−イソインドール−４−オン；
４−（３−メチル−４−オキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−イソインドール−１−イル）ベンゼンスルホンアミド；
１−（２−メトキシフェニル）−３−メチル−２，５，６，７−テトラヒドロ−４Ｈ−イソインドール−４−オン；
３−メチル−１−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−２，５，６，７−テトラヒドロ−４Ｈ−イソインドール−４−オン；
３−メチル−１−［４−（メチルスルホニル）フェニル］−２，５，６，７−テトラヒドロ−４Ｈ−イソインドール−４−オン；
３−（３−メチル−４−オキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−イソインドール−１−イル）ベンズアミド；
１−（１Ｈ−インドール−４−イル）−３−メチル−２，５，６，７−テトラヒドロ−４Ｈ−イソインドール−４−オン；
１−（４−メトキシフェニル）−３−メチル−２，５，６，７−テトラヒドロ−４Ｈ−イソインドール−４−オン；
１−（３，４−ジメチルフェニル）−３−メチル−２，５，６，７−テトラヒドロ−４Ｈ−イソインドール−４−オン；
１−（４−クロロフェニル）−３−メチル−２，５，６，７−テトラヒドロ−４Ｈ−イソインドール−４−オン；
１−［３−（ベンジルオキシ）フェニル］−３−メチル−２，５，６，７−テトラヒドロ−４Ｈ−イソインドール−４−オン；
１−（２−クロロフェニル）−３−メチル−２，５，６，７−テトラヒドロ−４Ｈ−イソインドール−４−オン；
１−（３，５−ジメチルフェニル）−３−メチル−２，５，６，７−テトラヒドロ−４Ｈ−イソインドール−４−オン；
１−（３−メトキシフェニル）−３−メチル−２，５，６，７−テトラヒドロ−４Ｈ−イソインドール−４−オン；
３−メチル−１−（２−｛［３−（トリフルオロメチル）フェノキシ］メチル｝フェニル）−２，５，６，７−テトラヒドロ−４Ｈ−イソインドール−４−オン；
３−メチル−１−［２−（フェノキシメチル）フェニル］−２，５，６，７−テトラヒドロ−４Ｈ−イソインドール−４−オン；
３−メチル−１−｛２−［（２−メチルフェノキシ）メチル］フェニル｝−２，５，６，７−テトラヒドロ−４Ｈ−イソインドール−４−オン；
１−［２−（フラン−２−イル）フェニル］−３−メチル−２，５，６，７−テトラヒドロ−４Ｈ−イソインドール−４−オン；
１−（２−ヒドロキシフェニル）−３−メチル−２，５，６，７−テトラヒドロ−４Ｈ−イソインドール−４−オン；
３−メチル−１−［２−（テトラヒドロフラン−３−イルメトキシ）フェニル］−２，５，６，７−テトラヒドロ−４Ｈ−イソインドール−４−オン；
１−［２−（シクロペンチルメトキシ）フェニル］−３−メチル−２，５，６，７−テトラヒドロ−４Ｈ−イソインドール−４−オン；
３−メチル−１−［２−（テトラヒドロフラン−２−イルメトキシ）フェニル］−２，５，６，７−テトラヒドロ−４Ｈ−イソインドール−４−オン；
３−メチル−１−［２−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメトキシ）フェニル］−２，５，６，７−テトラヒドロ−４Ｈ−イソインドール−４−オン；
３−メチル−１−｛２−［２−（モルホリン−４−イル）エトキシ］フェニル｝−２，５，６，７−テトラヒドロ−４Ｈ−イソインドール−４−オン；
３−メチル−１−［２−（ピリジン−２−イルメトキシ）フェニル］−２，５，６，７−テトラヒドロ−４Ｈ−イソインドール−４−オン；
３−メチル−１−［２−（キノリン−８−イルメトキシ）フェニル］−２，５，６，７−テトラヒドロ−４Ｈ−イソインドール−４−オン；
１−［２−（１−ベンゾチオフェン−７−イルメトキシ）フェニル］−３−メチル−２，５，６，７−テトラヒドロ−４Ｈ−イソインドール−４−オン；
３−メチル−１−［２−（ピリジン−３−イルメトキシ）フェニル］−２，５，６，７−テトラヒドロ−４Ｈ−イソインドール−４−オン；
１−［２−（１Ｈ−インダゾール−５−イルメトキシ）フェニル］−３−メチル−２，５，６，７−テトラヒドロ−４Ｈ−イソインドール−４−オン；
１−（５−アミノ−２−フェノキシフェニル）−３−メチル−２，５，６，７−テトラヒドロ−４Ｈ−イソインドール−４−オン；
Ｎ−［３−（３−メチル−４−オキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−イソインドール−１−イル）−４−フェノキシフェニル］メタンスルホンアミド；
Ｎ−［３−（２，３−ジメチル−４−オキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−イソインドール−１−イル）−４−フェノキシフェニル］メタンスルホンアミド；
Ｎ−［３−（２，３−ジメチル−４−オキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−イソインドール−１−イル）−４−フェノキシフェニル］アセトアミド；
１−［５−アミノ−２−（フェニルスルファニル）フェニル］−３−メチル−２，５，６，７−テトラヒドロ−４Ｈ−イソインドール−４−オン；
Ｎ−［３−（３−メチル−４−オキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−イソインドール−１−イル）−４−（フェニルスルファニル）フェニル］メタンスルホンアミド；
１−［５−アミノ−２−（２，４−ジフルオロフェノキシ）フェニル］−３−メチル−２，５，６，７−テトラヒドロ−４Ｈ−イソインドール−４−オン；
Ｎ−［４−（２，４−ジフルオロフェノキシ）−３−（３−メチル−４−オキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−イソインドール−１−イル）フェニル］メタンスルホンアミド；
Ｎ−［４−（２，４−ジフルオロフェノキシ）−３−（３−メチル−４−オキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−イソインドール−１−イル）フェニル］エタンスルホンアミド；
Ｎ−［４−（２，４−ジフルオロフェノキシ）−３−（３−メチル−４−オキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−イソインドール−１−イル）フェニル］−２，２，２−トリフルオロエタンスルホンアミド；
Ｎ’−［４−（２，４−ジフルオロフェノキシ）−３−（３−メチル−４−オキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−イソインドール−１−イル）フェニル］−Ｎ，Ｎ−ジメチル硫酸ジアミド；
Ｎ−［４−（２，４−ジフルオロフェノキシ）−３−（３−メチル−４−オキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−イソインドール−１−イル）フェニル］アセトアミド；
Ｎ−［４−（２，４−ジフルオロフェノキシ）−３−（３−メチル−４−オキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−イソインドール−１−イル）フェニル］−１Ｈ−ピロール−２−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（４，４−ジフルオロシクロヘキシル）オキシ］−３−（３−メチル−４−オキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−イソインドール−１−イル）フェニル｝エタンスルホンアミド；
メチル３−（３−メチル−４−オキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−イソインドール−１−イル）−４−フェノキシベンゾエート；
３−（３−メチル−４−オキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−イソインドール−１−イル）−４−フェノキシ安息香酸；
Ｎ−エチル−３−（３−メチル−４−オキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−イソインドール−１−イル）−４−フェノキシベンズアミド；
３−（３−メチル−４−オキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−イソインドール−１−イル）−４−フェノキシ−Ｎ−（テトラヒドロフラン−２−イルメチル）ベンズアミド；
３−（３−メチル−４−オキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−イソインドール−１−イル）−４−フェノキシ−Ｎ−（１，３−チアゾール−２−イル）ベンズアミド；
３，６，６−トリメチル−１−フェニル−２，５，６，７−テトラヒドロ−４Ｈ−イソインドール−４−オン；
１−（２，５−ジメチルフェニル）−３，６，６−トリメチル−２，５，６，７−テトラヒドロ−４Ｈ−イソインドール−４−オン；
３，６，６−トリメチル−１−［２−（モルホリン−４−イル）フェニル］−２，５，６，７−テトラヒドロ−４Ｈ−イソインドール−４−オン；
１−［２−（ベンジルオキシ）フェニル］−３，６，６−トリメチル−２，５，６，７−テトラヒドロ−４Ｈ−イソインドール−４−オン；
３，６，６−トリメチル−１−（２−フェノキシフェニル）−２，５，６，７−テトラヒドロ−４Ｈ−イソインドール−４−オン；
Ｎ−［３−（３，６，６−トリメチル−４−オキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−イソインドール−１−イル）フェニル］メタンスルホンアミド；
３，６−ジメチル−１−（２−フェノキシフェニル）−２，５，６，７−テトラヒドロ−４Ｈ−イソインドール−４−オン；
１−（５−アミノ−２−フェノキシフェニル）−３，６−ジメチル−２，５，６，７−テトラヒドロ−４Ｈ−イソインドール−４−オン；
Ｎ−［３−（３，６−ジメチル−４−オキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−イソインドール−１−イル）−４−フェノキシフェニル］メタンスルホンアミド；
３−メチル−６−（２−メチルプロピル）−１−（２−フェノキシフェニル）−２，５，６，７−テトラヒドロ−４Ｈ−イソインドール−４−オン；
Ｎ−｛３−［３−メチル−６−（２−メチルプロピル）−４−オキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−イソインドール−１−イル］−４−フェノキシフェニル｝メタンスルホンアミド；
３−メチル−１−（２−フェノキシフェニル）−６−（プロパン−２−イル）−２，５，６，７−テトラヒドロ−４Ｈ−イソインドール−４−オン；
Ｎ−｛３−［３−メチル−４−オキソ−６−（プロパン−２−イル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−イソインドール−１−イル］−４−フェノキシフェニル｝メタンスルホンアミド；
Ｎ−［３−（３−メチル−４−オキソ−６−フェニル−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−イソインドール−１−イル）−４−フェノキシフェニル］メタンスルホンアミド；および
１−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−（メチルスルホニル）フェニル］−３−メチル−２，５，６，７−テトラヒドロ−４Ｈ−イソインドール−４−オン
からなる群より選択される、請求項１に記載の化合物または医薬として許容されるこの塩。
【請求項２６】
１−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−３−メチル−２，５，６，７−テトラヒドロ−４Ｈ−イソインドール−４−オン；
１−［２−（ベンジルオキシ）フェニル］−３−メチル−２，５，６，７−テトラヒドロ−４Ｈ−イソインドール−４−オン；
３−メチル−１−（ナフタレン−１−イル）−２，５，６，７−テトラヒドロ−４Ｈ−イソインドール−４−オン；
１−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−４−イル）−３−メチル−２，５，６，７−テトラヒドロ−４Ｈ−イソインドール−４−オン；
１−（１Ｈ−インドール−７−イル）−３−メチル−２，５，６，７−テトラヒドロ−４Ｈ−イソインドール−４−オン；
２−［２−（３−メチル−４−オキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−イソインドール−１−イル）ベンジル］−１Ｈ−イソインドール−１，３（２Ｈ）−ジオン；および
１−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−３，６，６−トリメチル−２，５，６，７−テトラヒドロ−４Ｈ−イソインドール−４−オン
からなる群より選択される、請求項１に記載の化合物または医薬として許容されるこの塩。
【請求項２７】
医薬として許容される担体と組み合わせた、治療的有効量の請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物または医薬として許容されるこの塩を含む、医薬組成物。
【請求項２８】
治療的有効量の請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物または医薬として許容されるこの塩を、処置を必要としている対象に投与することを含む、対象の疾患を処置する方法であって、前記疾患が、
癌；
アジソン病、急性痛風、強直性脊椎炎、喘息、粥状硬化症、ベーチェット病、水疱性皮膚疾患、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、クローン病、皮膚炎、湿疹、巨細胞動脈炎、糸球体腎炎、肝炎、下垂体炎、炎症性腸疾患、川崎病、ループス腎炎、多発性硬化症、心筋炎、筋炎、腎炎、臓器移植拒絶、変形性関節症、膵炎、心膜炎、結節性多発動脈炎、肺臓炎、原発性胆汁性肝硬変、乾癬、乾癬性関節炎、関節リウマチ、強膜炎、硬化性胆管炎、敗血症、全身性エリテマトーデス、高安動脈炎、毒素性ショック、甲状腺炎、Ｉ型糖尿病、潰瘍性大腸炎、ぶどう膜炎、白斑、脈管炎およびウェゲナー肉芽腫症；
糖尿病性ネフロパチー、高血圧性ネフロパチー、ＨＩＶ関連ネフロパチー、糸球体腎炎、ループス腎炎、ＩｇＡネフロパチー、巣状分節性糸球体硬化症、膜性糸球体腎炎、微小変化群、多発性嚢胞腎疾患および管状間質性腎炎；
虚血再灌流によって誘導される腎疾患、心臓の大手術によって誘導される腎疾患、経皮的冠動脈インターベンションによって誘導される腎疾患、放射線造影剤によって誘導される腎疾患、敗血症によって誘導される腎疾患、肺炎によって誘導される腎疾患および薬物毒性によって誘導される腎疾患；
ＡＩＤＳ；
肥満症；
ＩＩ型糖尿病；ならびに
肥満症、脂質異常症、高コレステロール血症、アルツハイマー病、代謝症候群、肝脂肪症、ＩＩ型糖尿病、インスリン抵抗性、糖尿病網膜症および糖尿病性ニューロパチー
からなる群のうちの１つの中の疾患から選択される、方法。
【請求項２９】
癌が、聴神経腫、急性白血病、急性リンパ性白血病、急性骨髄性白血病（単球性白血病、骨髄芽球性白血病、腺癌腫、血管肉腫、星状膠細胞腫、骨髄単球性白血病および前骨髄球性白血病）、急性Ｔ細胞白血病、基底細胞癌腫、胆管癌腫、膀胱癌、脳癌、乳癌、気管支原性癌腫、子宮頚癌、軟骨肉腫、脊索腫、絨毛癌腫、慢性白血病、慢性リンパ性白血病、慢性骨髄性（顆粒性）白血病、慢性骨髄性白血病、結腸癌、結腸直腸癌、頭蓋咽頭腫、嚢胞腺癌腫、びまん性大細胞型Ｂ細胞リンパ腫、増殖異常的変化（異形成および化生）、胎児性癌腫、子宮内膜癌、内皮肉腫、上衣腫、上皮癌腫、赤白血病、食道癌、エストロゲン受容体陽性乳癌、本態性血小板血症、ユーイング腫瘍、線維肉腫、濾胞性リンパ腫、生殖細胞精巣癌、神経膠腫、膠芽腫、神経膠肉腫、重鎖病、血管芽細胞腫、肝癌、肝細胞癌、ホルモン非感受性前立腺癌、平滑筋肉腫、白血病、脂肪肉腫、肺癌、リンパ管内皮肉腫、リンパ管肉腫、リンパ芽球性白血病、リンパ腫（ホジキン性および非ホジキン性）、膀胱、乳房、結腸、肺、卵巣、膵臓、前立腺、皮膚および子宮の悪性腫瘍および過剰増殖性障害、Ｔ細胞またはＢ細胞由来のリンパ系悪性腫瘍、白血病、リンパ腫、髄様癌腫、髄芽腫、黒色腫、髄膜腫、中皮腫、多発性骨髄腫、骨髄性白血病、骨髄腫、粘液肉腫、神経芽細胞腫、ＮＵＴ正中線癌腫（ＮＭＣ）、非小細胞性肺癌、乏突起膠腫、口腔癌、骨髄性肉腫、卵巣癌、膵癌、乳頭腺癌腫、乳頭状癌腫、松果体腫、真性赤血球増加症、前立腺癌、直腸癌、腎細胞癌腫、網膜芽細胞腫、横紋筋肉腫、肉腫、脂腺癌腫、セミノーマ、皮膚癌、小細胞肺癌腫、充実性腫瘤（癌腫および肉腫）、小細胞肺癌、胃癌、扁平上皮癌腫、滑膜腫、汗腺癌腫、甲状腺癌、ワルデンシュトレームマクログロブリン血症、精巣腫瘍、子宮癌ならびにウィルムス腫瘍からなる群より選択される、請求項２８に記載の方法。
【請求項３０】
治療的有効量の少なくとも１つのさらなる治療剤を投与することをさらに含む、請求項２８または２９に記載の方法。
【請求項３１】
治療的有効量の請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物または医薬として許容されるこの塩を、避妊を必要としている対象に投与することを含む、男性の対象における避妊の方法。