【手続補正書】
【提出日】平成27年12月17日(2015.12.17)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
2015503620.tif 000001
［式中：
Ａは、
【化２】
2015503620.tif 000002
であり；
Ｘは、ＮまたはＣ−Ｒ７であり；
Ｒは、水素、Ｒ１、ハロゲン、シアノ、ニトロ、−ＯＲ１、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−Ｒ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１−Ｒ１、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ１、−ＮＲ１１Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ１、−ＮＲ１１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１、−ＮＲ１１Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−Ｒ１、−ＮＲ１１Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ１または−ＮＲ１１Ｒ１であり；
Ｒ１は、０〜４個のＲ１ａで置換されているＣ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、０〜３個のＲ１ａで置換されているＣ２−６アルケニル、０〜３個のＲ１ａで置換されているＣ２−６アルキニル、０〜３個のＲ１ａで置換されているＣ３−１０シクロアルキル、０〜３個のＲ１ａで置換されているＣ６−１０アリール、０〜３個のＲ１ａで置換されている、Ｎ、Ｏ、もしくはＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含有する５〜１０員の複素環、または０〜３個のＲ１ａで置換されている、Ｎ、Ｏ、もしくはＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含有する５〜１０員のヘテロアリールであり；
Ｒ１ａは、水素、＝Ｏ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＯＣＦ３、ＣＮ、ＮＯ２、−（ＣＨ２）ｒＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｒＳＲｂ、−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｒＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＨ２）ｒＮＲ１１Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｒＮＲｂＣ（Ｏ）Ｒｃ、−（ＣＨ２）ｒＮＲｂＣ（Ｏ）ＯＲｃ、−ＮＲｂＣ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１１Ｒ１１、−ＮＲｂＳ（Ｏ）ｐＲｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、０〜２個のＲａで置換されているＣ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、−（ＣＨ２）ｒ−０〜３個のＲａで置換されている３〜１４員の炭素環、または−（ＣＨ２）ｒ−０〜３個のＲａで置換されている、各々、炭素原子およびＮ、Ｏ、もしくはＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む、５〜７員の複素環もしくはヘテロアリールであり；
Ｒ２は、０〜４個のＲ２ａで置換されているＣ６−１０アリール、１〜４個のＲ２ａで置換されている、Ｎ、Ｏ、もしくはＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含有する５〜１０員の複素環、または０〜４個のＲ２ａで置換されている、Ｎ、Ｏ、もしくはＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含有する５〜１０員のヘテロアリールであり；
Ｒ２ａは、各場合において独立して、水素、＝Ｏ、ハロ、ＯＣＦ３、ＣＮ、ＮＯ２、−（ＣＨ２）ｒＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｒＳＲｂ、−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｒＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＨ２）ｒＮＲ１１Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｒＮＲｂＣ（Ｏ）Ｒｃ、−（ＣＨ２）ｒＮＲｂＣ（Ｏ）ＯＲｃ、−ＮＲｂＣ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１１Ｒ１１、−ＮＲｂＳ（Ｏ）ｐＲｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、０〜２個のＲａで置換されているＣ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、−（ＣＨ２）ｒ−０〜１個のＲａで置換されている３〜１４員の炭素環、または−（ＣＨ２）ｒ−０〜２個のＲａで置換されている、各々、炭素原子およびＮ、Ｏ、もしくはＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む、５〜７員の複素環もしくはヘテロアリールから選択され；
Ｒ３は、０〜３個のＲ３ａで置換されているＣ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、０〜３個のＲ３ａで置換されているＣ２−６アルケニル、０〜３個のＲ３ａで置換されているＣ２−６アルキニル、０〜３個のＲ３ａで置換されているＣ３−１０シクロアルキル、０〜３個のＲ３ａで置換されているＣ６−１０アリール、０〜３個のＲ３ａで置換されている、Ｎ、Ｏ、もしくはＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含有する５〜１０員のヘテロサイクリルまたは０〜３個のＲ３ａで置換されている、Ｎ、Ｏ、もしくはＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含有する５〜１０員のヘテロアリールであり；
Ｒ３ａは、水素、＝Ｏ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＯＣＦ３、ＣＮ、ＮＯ２、−（ＣＨ２）ｒＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｒＳＲｂ、−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｒＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＨ２）ｒＮＲ１１Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｒＮＲｂＣ（Ｏ）Ｒｃ、−（ＣＨ２）ｒＮＲｂＣ（Ｏ）ＯＲｃ、−ＮＲｂＣ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１１Ｒ１１、−ＮＲｂＳ（Ｏ）ｐＲｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、０〜２個のＲａで置換されているＣ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、−（ＣＨ２）ｒ−０〜１個のＲａで置換されている３〜１４員の炭素環、または−（ＣＨ２）ｒ−０〜１個のＲａで置換されている、各々、炭素原子およびＮ、Ｏ、もしくはＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む、５〜７員の複素環もしくはヘテロアリールであり；
Ｒ４およびＲ５は、独立して、水素、０〜１個のＲｆで置換されているＣ１−４アルキル、（ＣＨ２）−０〜３個のＲｄで置換されているフェニル、または−（ＣＨ２）−炭素原子およびＮ、Ｏ、もしくはＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む５〜７員の複素環から選択され；
Ｒ６およびＲ７は、各場合において独立して、水素、＝Ｏ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＯＣＦ３、ＣＮ、ＮＯ２、−（ＣＨ２）ｒＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｒＳＲｂ、−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｒＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＨ２）ｒＮＲ１１Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｒＮＲｂＣ（Ｏ）Ｒｃ、−（ＣＨ２）ｒＮＲｂＣ（Ｏ）ＯＲｃ、−ＮＲｂＣ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１１Ｒ１１、−ＮＲｂＳ（Ｏ）ｐＲｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、０〜２個のＲａで置換されているＣ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、−（ＣＨ２）ｒ−０〜３個のＲａで置換されている３〜１４員の炭素環、または−（ＣＨ２）ｒ−０〜３個のＲａで置換されている、各々、炭素原子およびＮ、Ｏ、もしくはＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む、５〜７員の複素環もしくはヘテロアリールから選択され、ただし、Ｒ６およびＲ７は、両方とも水素ではなく；
Ｒ１１は、各場合において独立して、水素、Ｒｅ、０〜１個のＲｆで置換されているＣ１−４アルキル、ＣＨ２−０〜３個のＲｄで置換されているフェニル、または−（ＣＨ２）−０〜３個のＲｄで置換されている、炭素原子およびＮ、Ｏ、もしくはＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む５〜７員の複素環であるか；または
Ｒ１１は、同一の窒素上の別のＲ１１、Ｒ１、またはＲ２と一緒になって結合して、置換されていてもよい複素環を形成してもよく；
Ｒａは、水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＯＣＦ３、ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＣＮ、ＮＯ２、−（ＣＨ２）ｒＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｒＳＲｂ、−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｒＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＨ２）ｒＮＲ１１Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｒＮＲｂＣ（Ｏ）Ｒｃ、−（ＣＨ２）ｒＮＲｂＣ（Ｏ）ＯＲｃ、−ＮＲｂＣ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１１Ｒ１１、−ＮＲｂＳ（Ｏ）ｐＲｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、０〜１個のＲｆで置換されているＣ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、−（ＣＨ２）ｒ−３〜１４員の炭素環、または−（ＣＨ２）ｒ−各々、炭素原子およびＮ、Ｏ、もしくはＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む、５〜７員の複素環もしくはヘテロアリールであり；あるいは、隣接したまたは同一の炭素原子上の２個のＲａは、式−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−、または−Ｏ−ＣＦ２−Ｏ−の環状アセタールを形成し、ここで、ｎは、１または２から選択され；
Ｒｂは、水素、Ｒｅ、０〜２個のＲｄで置換されているＣ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、０〜２個のＲｄで置換されているＣ３−６シクロアルキル、または（ＣＨ２）ｒ−０〜３個のＲｄで置換されているフェニルであり；
Ｒｃは、０〜１個のＲｆで置換されているＣ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、または（ＣＨ２）ｒ−０〜３個のＲｆで置換されているフェニルであり；
Ｒｄは、水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＯＣＦ３、ＣＦ３、ＣＮ、ＮＯ２、−ＯＲｅ、−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）Ｒｃ、−ＮＲｅＲｅ、−ＮＲｅＣ（Ｏ）ＯＲｃ、Ｃ１−６アルキル、または（ＣＨ２）ｒ−０〜３個のＲｆで置換されているフェニルであり；
Ｒｅは、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、または（ＣＨ２）ｒ−０〜３個のＲｆで置換されているフェニルから選択され；
Ｒｆは、水素、ハロ、ＮＨ２、ＯＨ、またはＯ（Ｃ１−６アルキル）であり；
ｐは、０、１、または２であり；
ｒは、０、１、２、３、または４であり；および
ｍは、０、１、または２である］
で示される化合物またはその立体異性体もしくは医薬的に許容される塩。
【請求項２】
Ａが、
【化３】
2015503620.tif 000003
である、請求項１記載の化合物、またはその立体異性体もしくは医薬的に許容される塩。
【請求項３】
Ｒ２が、フェニル、ピリジル、ピリミジニル、ナフチル、インドリニル、ベンゾチアゾリル、ピラゾロピリジニル、ベンゾイソチアゾリル、トリアゾロピリジニル、イミダゾピリジニル、ベンゾオキサゾリル、トリアゾロピリジニル、イミダゾピリジニル、ピリドピラジニル、キナゾリニル、ピリドピラジニル、ベンゾオキサジアゾリル、ベンゾチアジアゾリル、ベンゾイミダゾリル、トリアゾロピリジニル、イミダゾピリダジニル、ピリドピラジニル、ナフチリジニル、キノキサリニル、フタラジニル、キノリニル、インドリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾジオキソリル、ベンゾチエニル、イソキノリニル、ベンゾピラニル、インドリジニル、ベンゾフラニル、クロモニル、クマリニル、ベンゾピラニル、シンノリニル、ピロロピリジル、フロピリジル、イソインドリル、またはキナゾリニルであり、各基がＲ２ａから選択される１〜４個の基で置換されている、請求項１〜２のいずれか一項に記載の化合物またはその立体異性体もしくは医薬的に許容される塩。
【請求項４】
ｍが０である、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物またはその立体異性体もしくは医薬的に許容される塩。
【請求項５】
Ｒ４およびＲ５が、両方とも水素である、請求項１〜４のいずれか一項に記載の化合物またはその立体異性体もしくは医薬的に許容される塩。
【請求項６】
下式：
【化４】
2015503620.tif 000004
［式中：
Ｒは、水素、Ｒ１、ハロゲン、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１または−ＮＲ１１Ｒ１であり；
Ｒ１は、０〜４個のＲ１ａで置換されているＣ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、０〜３個のＲ１ａで置換されているＣ２−６アルケニル、０〜３個のＲ１ａで置換されているＣ２−６アルキニル、０〜３個のＲ１ａで置換されているＣ３−１０シクロアルキル、０〜３個のＲ１ａで置換されているＣ６−１０アリール、０〜３個のＲ１ａで置換されている、Ｎ、Ｏ、もしくはＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含有する５〜１０員の複素環、または０〜３個のＲ１ａで置換されている、Ｎ、Ｏ、もしくはＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含有する５〜１０員のヘテロアリールであり；
Ｒ１ａは、水素、＝Ｏ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＯＣＦ３、ＣＮ、ＮＯ２、−（ＣＨ２）ｒＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｒＳＲｂ、−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｒＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＨ２）ｒＮＲ１１Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｒＮＲｂＣ（Ｏ）Ｒｃ、−（ＣＨ２）ｒＮＲｂＣ（Ｏ）ＯＲｃ、−ＮＲｂＣ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１１Ｒ１１、−ＮＲｂＳ（Ｏ）ｐＲｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、０〜２個のＲａで置換されているＣ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、−（ＣＨ２）ｒ−０〜１個のＲａで置換されている３〜１４員の炭素環、または−（ＣＨ２）ｒ−０〜１個のＲａで置換されている、炭素原子およびＮ、Ｏ、もしくはＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む５〜７員の複素環であり；
Ｒ２は、フェニル、ピリジル、ピリミジニル、ナフチル、インドリニル、ベンゾチアゾリル、ピラゾロピリジニル、ベンゾイソチアゾリル、トリアゾロピリジニル、イミダゾピリジニル、ベンゾオキサゾリル、トリアゾロピリジニル、イミダゾピリジニル、ピリドピラジニル、キナゾリニル、ピリドピラジニル、ベンゾオキサジアゾリル、ベンゾチアジアゾリル、ベンゾイミダゾリル、トリアゾロピリジニル、イミダゾピリダジニル、ピリドピラジニル、ナフチリジニル、キノキサリニル、フタラジニル、キノリニル、インドリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾジオキソリル、ベンゾチエニル、イソキノリニル、ベンゾピラニル、インドリジニル、ベンゾフラニル、クロモニル、クマリニル、ベンゾピラニル、シンノリニル、ピロロピリジル、フロピリジル、イソインドリル、またはキナゾリニルであり、各基はＲ２ａから選択される１〜４個の基で置換されており；
Ｒ２ａは、水素、＝Ｏ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＯＣＦ３、ＣＮ、ＮＯ２、−（ＣＨ２）ｒＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｒＳＲｂ、−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｒＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＨ２）ｒＮＲ１１Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｒＮＲｂＣ（Ｏ）Ｒｃ、−（ＣＨ２）ｒＮＲｂＣ（Ｏ）ＯＲｃ、−ＮＲｂＣ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１１Ｒ１１、−ＮＲｂＳ（Ｏ）ｐＲｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、０〜２個のＲａで置換されているＣ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、−（ＣＨ２）ｒ−０〜１個のＲａで置換されている３〜１４員の炭素環、または−（ＣＨ２）ｒ−０〜１個のＲａで置換されている、炭素原子およびＮ、Ｏ、もしくはＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む５〜７員の複素環であり；
Ｒ３は、０〜３個のＲ３ａで置換されているＣ１−６アルキル、またはＣ３−７シクロアルキル、フェニル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロフラニル、もしくはオキセタン環であり、各環は０〜３個のＲ３ａで置換されていてもよく；
Ｒ３ａは、水素、＝Ｏ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＯＣＦ３、ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＣＮ、ＮＯ２、−（ＣＨ２）ｒＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｒＳＲｂ、−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｒＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＨ２）ｒＮＲ１１Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｒＮＲｂＣ（Ｏ）Ｒｃ、−（ＣＨ２）ｒＮＲｂＣ（Ｏ）ＯＲｃ、−ＮＲｂＣ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１１Ｒ１１、−ＮＲｂＳ（Ｏ）ｐＲｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、０〜２個のＲａで置換されているＣ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、−（ＣＨ２）ｒ−０〜１個のＲａで置換されている３〜１４員の炭素環、または−（ＣＨ２）ｒ−０〜１個のＲａで置換されている、炭素原子およびＮ、Ｏ、もしくはＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む５〜７員の複素環であり；
Ｒ７は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＯＣＦ３、ＣＮ、ＮＯ２、−ＯＲｅ、−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲｅＲｅ、または−ＮＲｅＣ（Ｏ）ＯＲｃ、０〜２個のＲｄで置換されているＣ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、０〜２個のＲｄで置換されているＣ３−６シクロアルキル、または０〜３個のＲｄで置換されている（ＣＨ２）ｒ−フェニルであり；
Ｒ１１は、各場合において独立して、水素、０〜１個のＲｆで置換されているＣ１−４アルキル、ＣＨ２−０〜３個のＲｄで置換されているフェニル、または−（ＣＨ２）−０〜３個のＲｄで置換されている、炭素原子およびＮ、Ｏ、もしくはＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む５〜７員の複素環であり；
Ｒａは、水素、Ｃｌ、Ｂｒ、ＯＣＦ３、ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＣＮ、ＮＯ２、−（ＣＨ２）ｒＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｒＳＲｂ、−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｒＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＨ２）ｒＮＲ１１Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｒＮＲｂＣ（Ｏ）Ｒｃ、−（ＣＨ２）ｒＮＲｂＣ（Ｏ）ＯＲｃ、−ＮＲｂＣ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１１Ｒ１１、−ＮＲｂＳ（Ｏ）ｐＲｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、−（ＣＨ２）ｒ−３〜１４員の炭素環、または−（ＣＨ２）ｒ−各々、炭素原子およびＮ、Ｏ、もしくはＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む、５〜７員の複素環もしくはヘテロアリールであり、あるいは、隣接したまたは同一の炭素原子上の２個のＲａは、式−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−、または−Ｏ−ＣＦ２−Ｏ−の環状アセタールを形成し、ここで、ｎは、１または２から選択され；
Ｒｂは、水素、０〜２個のＲｄで置換されているＣ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、０〜２個のＲｄで置換されているＣ３−６シクロアルキル、または（ＣＨ２）ｒ−０〜３個のＲｄで置換されているフェニルであり；
Ｒｃは、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、または（ＣＨ２）ｒ−０〜３個のＲｆで置換されているフェニルであり；
Ｒｄは、水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＯＣＦ３、ＣＦ３、ＣＮ、ＮＯ２、−ＯＲｅ、−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）Ｒｅ、−ＮＲｅＲｅ、−ＮＲｅＣ（Ｏ）ＯＲｃ、Ｃ１−６アルキル、または（ＣＨ２）ｒ−０〜３個のＲｆで置換されているフェニルであり；
Ｒｅは、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、または（ＣＨ２）ｒ−０〜３個のＲｆで置換されているフェニルであり；
Ｒｆは、水素、ハロ、ＮＨ２、ＯＨ、またはＯ（Ｃ１−６アルキル）であり；
ｒは、０、１、２、３、または４であり；および
ｐは、０、１、または２である］
を有する請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物またはその立体異性体もしくは医薬的に許容される塩。
【請求項７】
Ｒ２が、
【化５】
2015503620.tif 000005
から選択され、各基が、０〜４個のＲ２ａで置換されている、請求項１〜６のいずれか一項に記載の化合物またはその立体異性体もしくは医薬的に許容される塩。
【請求項８】
Ｒ２が、
【化６】
2015503620.tif 000006
から選択される、請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物またはその立体異性体もしくは医薬的に許容される塩。
【請求項９】
Ｒ２が、
【化７】
2015503620.tif 000007
から選択される、請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物またはその立体異性体もしくは医薬的に許容される塩。
【請求項１０】
Ｒ２が、
【化８】
2015503620.tif 000008
から選択される、請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物またはその立体異性体もしくは医薬的に許容される塩。
【請求項１１】
Ｒ１が、以下の基：
【化９−１】
2015503620.tif 000009
【化９−２】
2015503620.tif 000010
から選択される、請求項１〜１０のいずれか一項に記載の化合物またはその立体異性体もしくは医薬的に許容される塩。
【請求項１２】
ＸがＣＲ７であって、Ｒ７が水素またはＣ１−６アルキルである、請求項１〜１１のいずれか一項に記載の化合物またはその立体異性体もしくは医薬的に許容される塩。
【請求項１３】
ＸがＮである、請求項１〜１１のいずれか一項に記載の化合物またはその立体異性体もしくは医薬的に許容される塩。
【請求項１４】
請求項１〜１３のいずれか一項に記載の化合物および医薬的に許容される担体または希釈剤を含む、医薬組成物。
【請求項１５】
炎症疾患または自己免疫疾患を治療するための請求項１４記載の医薬組成物。