【手続補正書】
【提出日】平成28年6月6日(2016.6.6)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化１０１】
2015518903.tif 000001
（式中、
各Ｒ１は、独立して、水素、場合により置換されたＣ１〜６脂肪族基、場合により置換された３〜７員単環式複素環基、または炭素原子３〜７個と、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択されるヘテロ原子１〜３個と、を有する場合により置換されたヘテロシクリルアルキル基であるか、
あるいは２個のＲ１基が、介在する原子と一緒になって、独立して窒素、酸素、または硫黄から選択されるヘテロ原子を１〜２個有する、場合により置換された３〜７員飽和または部分不飽和単環式複素環式環を形成しており、
ここで、場合により置換された基は、ハロゲン、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ、−ＳＲ、−Ｎ（Ｒ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−ＣＯ２Ｒ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ、または−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ）２で置換されていてもよく、
各Ｒは、独立して、水素もしくはＣ１〜６脂肪族であるか、
または前記同じ窒素原子に結合した２個のＲ基が、介在する原子と一緒になって、ヘテロ原子を１〜２個有する、場合により置換された３〜７員飽和もしくは部分不飽和単環式複素環式環を形成しており、ここで任意の第二のヘテロ原子は、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択され、
環Ａは、
【化１０２】
2015518903.tif 000002
であり、
Ｒ２は、−Ｃｌまたは−Ｆであり、
Ｒ３は、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、または−Ｆである）で示される化合物またはその医薬的に許容し得る塩。
【請求項２】
前記化合物が、
式ＩＩ−ａ：
【化１０３】
2015518903.tif 000003
で示される、請求項１に記載の化合物またはその医薬的に許容し得る塩。
【請求項３】
前記化合物が、
式ＩＩ−ｂ：
【化１０４】
2015518903.tif 000004
で示される、請求項１に記載の化合物またはその医薬的に許容し得る塩。
【請求項４】
前記化合物が、
式ＩＩＩ：
【化１０５】
2015518903.tif 000005
で示される、請求項１に記載の化合物またはその医薬的に許容し得る塩。
【請求項５】
前記化合物が、
式ＩＶ：
【化１０６】
2015518903.tif 000006
で示される、請求項１に記載の化合物またはその医薬的に許容し得る塩。
【請求項６】
Ｒ３が−ＣＦ３である、請求項５に記載の化合物またはその医薬的に許容し得る塩。
【請求項７】
Ｒ３が−Ｆである、請求項５に記載の化合物またはその医薬的に許容し得る塩。
【請求項８】
両方のＲ１が水素である、請求項５に記載の化合物またはその医薬的に許容し得る塩。
【請求項９】
一方のＲ１が水素であり、他方のＲ１が場合により置換されたＣ１〜６脂肪族である、請求項５に記載の化合物またはその医薬的に許容し得る塩。
【請求項１０】
一方のＲ１が水素であり、他方のＲ１がメチルである、請求項９に記載の化合物またはその医薬的に許容し得る塩。
【請求項１１】
両方のＲ１が場合により置換されたＣ１〜６脂肪族基である、請求項５に記載の化合物またはその医薬的に許容し得る塩。
【請求項１２】
一方のＲ１が水素であり、他方が、場合により置換されたＣ１〜６脂肪族である、請求項１に記載の化合物またはその医薬的に許容し得る塩。
【請求項１３】
両方のＲ１が場合により置換されたＣ１〜６脂肪族基である、請求項１に記載の化合物またはその医薬的に許容し得る塩。
【請求項１４】
両方のＲ１が水素である、請求項１に記載の化合物またはその医薬的に許容し得る塩。
【請求項１５】
Ｒ２が−Ｃｌである、請求項１に記載の化合物またはその医薬的に許容し得る塩。
【請求項１６】
Ｒ２が−Ｆである、請求項１に記載の化合物またはその医薬的に許容し得る塩。
【請求項１７】
Ｒ３が−ＣＦ３である、請求項１に記載の化合物またはその医薬的に許容し得る塩。
【請求項１８】
Ｒ３が−ＯＣＦ３である、請求項１に記載の化合物またはその医薬的に許容し得る塩。
【請求項１９】
Ｒ３が−Ｆである、請求項１に記載の化合物またはその医薬的に許容し得る塩。
【請求項２０】
【化１０７】
2015518903.tif 000007
からなる群より選択される化合物またはその医薬的に許容し得る塩。
【請求項２１】
請求項１〜２０のいずれか１項に記載の化合物またはその医薬的に許容し得る塩を含む、ブルトン型チロシンキナーゼの酵素活性を低下させるための組成物であって、前記化合物またはその医薬的に許容し得る塩が、ブルトン型チロシンキナーゼと接触させられることを特徴とする、組成物。
【請求項２２】
請求項１〜２０のいずれか１項に記載の化合物またはその医薬的に許容し得る塩を含む、ブルトン型チロシンキナーゼの阻害に応答する疾患を治療するための組成物。
【請求項２３】
請求項１〜２０のいずれか１項に記載の化合物またはその医薬的に許容し得る塩を含む、自己免疫疾患、炎症性疾患、および癌からなる群より選択される疾患を治療するための組成物。
【請求項２４】
前記疾患が関節リウマチである、請求項２３に記載の組成物。
【請求項２５】
前記疾患が全身エリテマトーデスである、請求項２３に記載の組成物。
【請求項２６】
前記疾患がアトピー性皮膚炎である、請求項２３に記載の組成物。
【請求項２７】
前記疾患が白血病またはリンパ腫である、請求項２３に記載の組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０００７
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０００７】
特定の実施形態において、本発明は、必要とする対象においてＢｔｋ阻害に応答する疾患を治療する方法を提供する。そのような疾患および方法は、本明細書に詳細に記載される。
本発明は、例えば、以下の項目も提供する。
（項目１）
式Ｉ：
【化１０１】
2015518903.tif 000008
（式中、
各Ｒ１は、独立して、水素、場合により置換されたＣ１〜６脂肪族基、場合により置換された３〜７員単環式複素環基、または炭素原子３〜７個と、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択されるヘテロ原子１〜３個と、を有する場合により置換されたヘテロシクリルアルキル基であるか、
あるいは２個のＲ１基が、介在する原子と一緒になって、独立して窒素、酸素、または硫黄から選択されるヘテロ原子を１〜２個有する、場合により置換された３〜７員飽和または部分不飽和単環式複素環式環を形成しており、
ここで、場合により置換された基は、ハロゲン、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ、−ＳＲ、−Ｎ（Ｒ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−ＣＯ２Ｒ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ、または−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ）２で置換されていてもよく、
各Ｒは、独立して、水素もしくはＣ１〜６脂肪族であるか、
または前記同じ窒素原子に結合した２個のＲ基が、介在する原子と一緒になって、ヘテロ原子を１〜２個有する、場合により置換された３〜７員飽和もしくは部分不飽和単環式複素環式環を形成しており、ここで任意の第二のヘテロ原子は、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択され、
環Ａは、
【化１０２】
2015518903.tif 000009
であり、
Ｒ２は、−Ｃｌまたは−Ｆであり、
Ｒ３は、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、または−Ｆである）で示される化合物またはその医薬的に許容し得る塩。
（項目２）
式ＩＩ−ａ：
【化１０３】
2015518903.tif 000010
で示される前記化合物またはその医薬的に許容し得る塩である、項目１に記載の化合物。
（項目３）
式ＩＩ−ｂ：
【化１０４】
2015518903.tif 000011
で示される前記化合物またはその医薬的に許容し得る塩である、項目１に記載の化合物。
（項目４）
式ＩＩＩ：
【化１０５】
2015518903.tif 000012
で示される、項目１に記載の化合物。
（項目５）
式ＩＶ：
【化１０６】
2015518903.tif 000013
で示される、項目１に記載の化合物。
（項目６）
Ｒ３が−ＣＦ３である、項目５に記載の化合物。
（項目７）
Ｒ３が−Ｆである、項目５に記載の化合物。
（項目８）
両方のＲ１が水素である、項目５に記載の化合物。
（項目９）
一方のＲ１が水素であり、他方のＲ１が場合により置換されたＣ１〜６脂肪族である、項目５に記載の化合物。
（項目１０）
一方のＲ１が水素であり、他方のＲ１がメチルである、項目９に記載の化合物。
（項目１１）
両方のＲ１が場合により置換されたＣ１〜６脂肪族基である、項目５に記載の化合物。
（項目１２）
一方のＲ１が水素であり、他方が、場合により置換されたＣ１〜６脂肪族である、項目１に記載の化合物。
（項目１３）
両方のＲ１が場合により置換されたＣ１〜６脂肪族基である、項目１に記載の化合物。
（項目１４）
両方のＲ１が水素である、項目１に記載の化合物。
（項目１５）
Ｒ２が−Ｃｌである、項目１に記載の化合物。
（項目１６）
Ｒ２が−Ｆである、項目１に記載の化合物。
（項目１７）
Ｒ３が−ＣＦ３である、項目１に記載の化合物。
（項目１８）
Ｒ３が−ＯＣＦ３である、項目１に記載の化合物。
（項目１９）
Ｒ３が−Ｆである、項目１に記載の化合物。
（項目２０）
【化１０７】
2015518903.tif 000014
からなる群より選択される化合物。
（項目２１）
ブルトン型チロシンキナーゼを、項目１〜２０のいずれか１項に記載の化合物またはその組成物の有効量と接触させることを含む、ブルトン型チロシンキナーゼの酵素活性を低下させる方法。
（項目２２）
項目１〜２０のいずれか１項に記載の化合物またはその組成物の有効量を対象に投与することを含む、ブルトン型チロシンキナーゼの阻害に応答する疾患を治療する方法。
（項目２３）
項目１〜２０のいずれか１項に記載の化合物またはその組成物の有効量を対象に投与することを含む、自己免疫疾患、炎症性疾患、および癌からなる群より選択される疾患を治療する方法。
（項目２４）
前記疾患が関節リウマチである、項目２３に記載の方法。
（項目２５）
前記疾患が全身エリテマトーデスである、項目２３に記載の方法。
（項目２６）
前記疾患がアトピー性皮膚炎である、項目２３に記載の方法。
（項目２７）
前記疾患が白血病またはリンパ腫である、項目２３に記載の方法。