【手続補正書】
【提出日】平成27年11月26日(2015.11.26)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）の化合物またはその塩：
【化１】
2014533745.tif 000001
式中、
Ａは、
【化２】
2014533745.tif 000002
から選択され；
Ｂは、
【化３】
2014533745.tif 000003
から選択され；
Ｒ１は、クロロ、フルオロおよびメチルから選択され；
Ｒ２は、クロロ、フルオロ、トリフルオロメチル、メチルおよびシアノから選択され；
Ｒ３は、イソプロピル、シクロプロピル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、シクロブチル、シクロペンチルから選択されるか、またはＲ３は、
【化４】
2014533745.tif 000004
（式中、Ｒ１４は、ＯＨ、メトキシ、ＮＨ２、ＮＭｅ２、ＮＨＭｅ、ＮＨＣＯＭｅおよびＮＨＣＯＨから選択される）
であり；
Ｒ４は、
・Ｈ、
・−（Ｃ０〜Ｃ４）アルキル−フェニル［ここで、前記フェニルは、以下から独立して選択される１、２または３個の置換基で任意に置換されており、
（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル（ＮＲ９（Ｒ１０）もしくは−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、または１、２もしくは３個のハロ置換基で任意に置換されている）、
−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル（ＮＲ９（Ｒ１０）、フェニルもしくは−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、または１、２もしくは３個のハロ置換基で任意に置換されている）、
−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９（Ｒ１２）、
シアノ、
ハロ、
−（ＣＨ２）ｍ−Ｓ（Ｏ）ｖＮＲ９（Ｒ１０）、
−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、
−（ＣＨ２）ｐ−ＮＲ９（Ｒ１２）、
ヘテロシクリル１、および
フェニル
前記−（Ｃ０〜Ｃ４）アルキル−フェニルの−（Ｃ０〜Ｃ４）アルキルは、存在する場合、１または２個のＯＨで任意に置換されている］、
・−（Ｃ０〜Ｃ４）アルキル−Ｃ（Ｏ）−フェニル［ここで、前記フェニルは、以下から独立して選択される１、２または３個の置換基で任意に置換されている
（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル（１〜３個のハロで任意に置換されている）、
−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、
シアノ、および
ハロ］、
・ナフチル、
・−（Ｃ０〜Ｃ４）アルキル−（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル［ここで、前記（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルは、ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９（Ｒ１０）、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、ハロ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲ９（Ｒ１０）および−Ｃ（Ｏ）−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルから独立して選択される１、２または３個の置換基で任意に置換されている］、
・−（Ｃ０〜Ｃ４）アルキル−ヘテロアリール１［ここで、前記−（Ｃ０〜Ｃ４）アルキル−ヘテロアリール１のヘテロアリール１は、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、＝Ｏ、ＯＨ、シアノ、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、ハロおよび−ＮＲ９（Ｒ１０）から独立して選択される１、２、３または４個の置換基で任意に置換されている］、
・−（Ｃ０〜Ｃ４）アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９（Ｒ１３）、
・−（Ｃ０〜Ｃ４）アルキル−ＮＲ９（Ｒ１２）［ここで、前記−（Ｃ０〜Ｃ４）アルキル−ＮＲ９（Ｒ１２）の−（Ｃ０〜Ｃ４）アルキルは、存在する場合、１または２個のＯＨで任意に置換されている］、
・−（Ｃ０〜Ｃ４）アルキル−ヘテロシクリル４［ここで、前記ヘテロシクリル４は、以下から独立して選択される１、２、３または４個の置換基で任意に置換されており、
−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９（Ｒ１２）、
ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル（（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシで任意に置換されている）、
−Ｃ（Ｏ）−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル（（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシで任意に置換されている）、
＝Ｏ、
ハロ
−Ｃ（Ｏ）−ヘテロアリール２、および
（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル（フェニルで任意に置換されている）
前記−（Ｃ０〜Ｃ４）アルキル−ヘテロシクリル４の−（Ｃ０〜Ｃ４）アルキルは、存在する場合、１または２個のＯＨで任意に置換されている］、
・（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル［ここで、前記（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルは、ＯＨ、ハロ、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、シアノおよびＮＲ９（Ｒ１０）から独立して選択される１、２または３個の置換基で任意に置換されている］、
・（Ｃ１〜Ｃ８）アルケニル［ここで、前記（Ｃ１〜Ｃ８）アルケニルは、ＯＨ、ハロおよび−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルから独立して選択される１、２または３個の置換基で任意に置換されている］
から選択され；
Ｒ５は、
・Ｈ、
・ヘテロシクリル１−Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ２）ｎ−、
・（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−［ここで、前記（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−は、ＯＨ、＝Ｏから独立して選択される１または２個の置換基で任意に置換されている］、
・ヘテロシクリル１−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−［ここで、前記ヘテロシクリル１−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−の前記アルキルは、１または２個のＯＨで任意に置換されており、前記ヘテロシクリル１は、メチルまたはエチルで任意に置換され得る］、
・（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ２）ｍ−および
・シアノ
から選択され；
Ｒ６は、
・Ｈ、
・（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−［（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシで任意に置換されている］、
・（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ［（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシで任意に置換されている］、
・（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−、
・ハロ、
・Ｒ９（Ｒ１０）Ｎ−Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ２）ｍ−、
・シアノ、
・Ｒ９（Ｒ１０）Ｎ−（ＣＨ２）ｍ−、
・Ｒ９（Ｒ１０）Ｎ−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−（ＣＨ２）ｍ−、
・（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−Ｃ（Ｏ）−（Ｒ１０）Ｎ−（ＣＨ２）ｍ−および
・−Ｏ−（ＣＨ２）ｐ−ヘテロアリール２
から選択され；
Ｒ７は、
・Ｈ、
・ハロ、
・（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−［（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシで任意に置換されている］、
・（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ［（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシで任意に置換されている］、
・（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−、
・Ｒ９（Ｒ１０）Ｎ−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−（ＣＨ２）ｍ−、および
・（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−（Ｒ１０）Ｎ−
から選択され；
Ｒ８は、
・Ｈ、
・（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−、
・（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−［ここで、前記（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−は、ＯＨ、ハロ、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、ＮＲ９（Ｒ１０）から独立して選択される１、２または３個の置換基で任意に置換されている］、および
・（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９（Ｒ１０）
から選択され；
Ｒ９は、Ｈ、メチルまたはエチルであり；
Ｒ１０は、Ｈ、メチルまたはエチルであり（ここで、前記メチルおよびエチルは、それぞれ独立して、メトキシ、エトキシおよびハロから独立して選択される１または２個の置換基で置換され得る）；
Ｒ１１は、Ｈ、メチル、メトキシまたはハロであり；
Ｒ１２は、
・Ｈ、
・（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−［ヘテロシクリル３で任意に置換されている］、
・−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、
・−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、
・−Ｃ（Ｏ）Ｈ、および
・−Ｃ（Ｏ）−フェニル［（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、シアノ、ハロ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルおよび−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルから独立して選択される１または２個の置換基で任意に置換されている］
から選択され；
Ｒ１３は、
・−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−フェニル［ここで、前記フェニルは、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、シアノ、ハロ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルおよび−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルから独立して選択される１または２個の置換基で任意に置換されている］、
・−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−ヘテロシクリル４［ここで、前記ヘテロシクリル４は、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルおよびＣ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルから独立して選択される１、２または３個の置換基で任意に置換されている］、
・（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル［ここで、前記（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルは、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルおよびＣ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルから独立して選択される置換基で任意に置換されている］
・−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル
から選択され；
あるいはＲ９およびＲ１３は、それらが結合している窒素と一緒になって、ヘテロシクリル３を形成し、前記ヘテロシクリル３は、
・＝Ｏ、
・（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル［ここで、前記（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルは、ハロおよびＯＨから独立して選択される１、２または３個の置換基で任意に置換されている］、
・ＯＨ、
・Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、
・Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルおよび
・Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０
から独立して選択される１、２または３個の置換基で任意に置換されており；
ｍは、０、１または２であり；
ｎは、１、２または３であり；
ｐは、０、１、２または３であり；
ｖは、０、１または２であり；
ヘテロシクリル１は、環炭素原子、ならびにＮ、ＯおよびＳから独立して選択される１または２個の環ヘテロ原子を含む、３、４、５または６員の完全飽和または部分不飽和の単環式基であり；
ヘテロシクリル３は、環炭素原子、ならびにＮ、ＯおよびＳから独立して選択される１または２個の環ヘテロ原子を含む、４、５または６員の完全飽和または部分不飽和の単環式基であり；
ヘテロシクリル４は、炭素環原子、ならびにＮ、ＯおよびＳから独立して選択される１または２個の環原子を含む、３、４、５、６または７員の完全飽和または部分不飽和の単環式基であり；
ヘテロアリール１は、炭素環原子、ならびにＮ、ＯおよびＳから独立して選択される１、２、３または４個の環ヘテロ原子を含む、５、６、７、８、９または１０員の、単環式または二環式の完全不飽和または部分不飽和基であり（ここで、Ｓ原子の総数は１を超えず、Ｏ原子の総数は１を超えない）；
ヘテロアリール２は、環炭素原子、ならびにＮ、ＯおよびＳから独立して選択される１、２、３または４個の環ヘテロ原子を含む、５または６員の完全不飽和単環式基であり（ここで、環Ｓ原子の総数は１を超えず、環Ｏ原子の総数は１を超えない）；
＊は、その分子の残部への結合点を示す。
【請求項２】
Ａが、
【化５】
2014533745.tif 000005
から選択される、請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物またはその塩。
【請求項３】
Ｂが、
【化６】
2014533745.tif 000006
である、請求項１または２に記載の式（Ｉ）の化合物またはその塩。
【請求項４】
Ｒ４が、
・フェニル［ここで、前記フェニルは、
（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル（ＮＲ９（Ｒ１０）もしくは−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルまたは１、２もしくは３個のハロ置換基で任意に置換されている）、
−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル（ＮＲ９（Ｒ１０）、フェニルもしくは−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、または１、２もしくは３個のハロ置換基で任意に置換されている）、
−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９（Ｒ１２）、
シアノ、
ハロ、
−（ＣＨ２）ｍ−Ｓ（Ｏ）ｖＮＲ９（Ｒ１０）、
−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、
−（ＣＨ２）ｐ−ＮＲ９（Ｒ１２）、
ヘテロシクリル１、
フェニル
から独立して選択される１、２または３個の置換基で任意に置換されている］、および
・ヘテロアリール１［ここで、前記ヘテロアリール１は、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、＝Ｏ、ＯＨ、シアノ、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、ハロおよび−ＮＲ９（Ｒ１０）から独立して選択される１、２、３または４個の置換基で任意に置換されている］
から選択される、請求項１、２または３のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物またはその塩。
【請求項５】
Ｒ４が、
【化７】
2014533745.tif 000007
から選択される、請求項４に記載の式（Ｉ）の化合物またはその塩。
【請求項６】
Ｒ５がＨである、請求項１〜５のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物またはその塩。
【請求項７】
請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物またはその塩。
【請求項８】
前記式（Ｉ）の化合物が、式（Ｉａ）：
【化８】
2014533745.tif 000008
に示される立体化学を有する、請求項１〜７のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物またはその塩。
【請求項９】
実施例１：５−（３−クロロ−２−フルオロ−フェニル）−４−（４−クロロ−２−メチル−フェニル）−３−イソプロピル−２−ピリジン−２−イルメチル−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−６−オン；
実施例２：５−（３−クロロ−２−フルオロ−フェニル）−４−（４−クロロ−２−メチル−フェニル）−３−イソプロピル−２−ピリジン−３−イルメチル−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−６−オン；
実施例３：５−（３−クロロ−２−フルオロ−フェニル）−４−（４−クロロ−２−メチル−フェニル）−２−［２−（１Ｈ−イミダゾール−４−イル）−エチル］−３−イソプロピル−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−６−オン；
実施例４：５−（３−クロロ−２−フルオロ−フェニル）−４−（４−クロロ−２−メチル−フェニル）−３−イソプロピル−２−（３−メチル−ブチル）−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−６−オン；
実施例５：４−［５−（３−クロロ−２−フルオロ−フェニル）−４−（４−クロロ−２−メチル−フェニル）−３−イソプロピル−６−オキソ−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−２−イルメチル］−１Ｈ−キノリン−２−オン；
実施例６：７−［５−（３−クロロ−２−フルオロ−フェニル）−４−（４−クロロ−２−メチル−フェニル）−３−イソプロピル−６−オキソ−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−２−イルメチル］−５−オキソ−４，５−ジヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボニトリル；
実施例７：５−（３−クロロ−２−フルオロ−フェニル）−４−（４−クロロ−２−メチル−フェニル）−３−イソプロピル−２−（３−メチル−ブタ−２−エニル）−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−６−オン；
実施例８：５−（３−クロロ−２−フルオロ−フェニル）−４−（４−クロロ−２−メチル−フェニル）−３−イソプロピル−２−（２−ピリジン−２−イル−エチル）−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−６−オン；
実施例９：５−（３−クロロ−２−フルオロ−フェニル）−４−（４−クロロ−２−メチル−フェニル）−２−［２−（１Ｈ−インドール−３−イル）−エチル］−３−イソプロピル−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−６−オン；
実施例１０：２−｛２−［５−（３−クロロ−２−フルオロ−フェニル）−４−（４−クロロ−２−メチル−フェニル）−３−イソプロピル−６−オキソ−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−２−イル］−エチル｝−イソインドール−１，３−ジオン；
実施例１１：５−（３−クロロ−２−フルオロ−フェニル）−４−（４−フルオロ−フェニル）−３−イソプロピル−２−（３−メチル−ブチル）−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−６−オン；
実施例１２：５−（３−クロロ−２−フルオロ−フェニル）−４−（３，４−ジフルオロ−フェニル）−３−イソプロピル−２−（３−メチル−ブチル）−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−６−オン；
実施例１３：５−（３−クロロ−２−フルオロ−フェニル）−４−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−（３−エチル−２−オキソ−イミダゾリジン−１−イル）−エチル］−３−イソプロピル−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−６−オン；
実施例１４：４−（４−クロロ−２−メチル−フェニル）−５−（５−クロロ−２−メチル−フェニル）−３−イソプロピル−２−オキシラニルメチル−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−６−オン；
実施例１５：３−［４−（４−クロロ−２−メチル−フェニル）−５−（５−クロロ−２−メチル−フェニル）−３−イソプロピル−６−オキソ−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−２−イル］−ピロリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
実施例１６：５−（３−クロロ−２−フルオロ−フェニル）−４−（４−クロロ−フェニル）−２−（２，５−ジメチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イルメチル）−３−イソプロピル−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−６−オン；
実施例１７：５−（３−クロロ−２−フルオロ−フェニル）−４−（４−クロロ−フェニル）−２−（１Ｈ−イミダゾール−２−イルメチル）−３−イソプロピル−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−６−オン；
実施例１８：５−（３−クロロ−２−フルオロ−フェニル）−４−（４−クロロ−フェニル）−３−イソプロピル−２−（１Ｈ−テトラゾール−５−イルメチル）−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−６−オン；
実施例１９：４−（４−クロロ−２−メチル−フェニル）−５−（５−クロロ−２−メチル−フェニル）−２−［２−（４−ヒドロキシ−ピペリジン−１−イル）−２−オキソ−エチル］−３−イソプロピル−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−６−オン；
実施例２０：４−（４−クロロ−２−メチル−フェニル）−５−（５−クロロ−２−メチル−フェニル）−２−｛２−［４−（２−ヒドロキシ−エチル）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−３−イソプロピル−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−６−オン；
実施例２１：Ｎ−（１−アセチル−ピペリジン−４−イル）−２−［４−（４−クロロ−２−メチル−フェニル）−５−（５−クロロ−２−メチル−フェニル）−３−イソプロピル−６−オキソ−５，６，−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−２−イル］−アセトアミド；
実施例２２：２−［２−（４−アセチル−ピペラジン−１−イル）−２−オキソ−エチル］−４−（４−クロロ−２−メチル−フェニル）−５−（５−クロロ−２−メチル−フェニル）−３−イソプロピル−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−６−オン；
実施例２３：４−（４−クロロ−２−メチル−フェニル）−５−（５−クロロ−２−メチル−フェニル）−３−イソプロピル−２−［２−オキソ−２−（３−オキソ−ピペラジン−１−イル）−エチル］−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−６−オン；
実施例２４：４−（４−クロロ−２−メチル−フェニル）−５−（５−クロロ−２−メチル−フェニル）−３−イソプロピル−２−［２−（４−メチル−３−オキソ−ピペラジン−１−イル）−２−オキソ−エチル］−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−６−オン；
実施例２５：２−（１−アセチル−ピペリジン−４−イルメチル）−４−（４−クロロ−２−メチル−フェニル）−５−（５−クロロ−２−メチル−フェニル）−３−イソプロピル−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−６−オン；
実施例２６：４−［４−（４−クロロ−２−メチル−フェニル）−５−（５−クロロ−２−メチル−フェニル）−３−イソプロピル−６−オキソ−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−２−イルメチル］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルアミド；
実施例２７：２−アリル−４−（４−クロロ−２−メチル−フェニル）−５−（５−クロロ−２−メチル−フェニル）−３−イソプロピル−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−６−オン；
実施例２８：４−（４−クロロ−２−メチル−フェニル）−５−（５−クロロ−２−メチル−フェニル）−２−（２，３−ジヒドロキシ−プロピル）−３−イソプロピル−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−６−オン；
実施例２９：２−（１−アセチル−４−ヒドロキシ−ピペリジン−４−イルメチル）−４−（４−クロロ−２−メチル−フェニル）−５−（５−クロロ−２−メチル−フェニル）−３−イソプロピル−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−６−オン；
実施例３０：４−［４−（４−クロロ−２−メチル−フェニル）−５−（５−クロロ−２−メチル−フェニル）−３−イソプロピル−６−オキソ−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−２−イルメチル］−４−ヒドロキシ−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルアミド；
実施例３１：５−（３−クロロ−２−フルオロ−フェニル）−４−（４−クロロ−２−メチル−フェニル）−３−イソプロピル−２−フェネチル−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−６−オン；
実施例３２：５−（３−クロロ−２−フルオロ−フェニル）−４−（４−クロロ−２−メチル−フェニル）−２−（２−ジメチルアミノ−エチル）−３−イソプロピル−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−６−オン；
実施例３３：２−［４−（４−クロロ−フェニル）−５−（３，４−ジフルオロ−フェニル）−３−イソプロピル−６−オキソ−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−２−イルメチル］−ベンゾニトリル；
実施例３４：５−（３−クロロ−２−フルオロ−フェニル）−４−（４−クロロ−２−メチル−フェニル）−３−イソプロピル−２−（２−メチル−チアゾール−４−イルメチル）−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−６−オン；
実施例３５：５−（３−クロロ−２−フルオロ−フェニル）−４−（４−クロロ−２−メチル−フェニル）−３−イソプロピル−２−（２−メトキシ−エチル）−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−６−オン；
実施例３６：５−（３−クロロ−２−フルオロ−フェニル）−４−（４−クロロ−２−メチル−フェニル）−３−イソプロピル−２−ピリジン−４−イルメチル−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−６−オン；
実施例３７：５−（３−クロロ−２−フルオロ−フェニル）−４−（４−クロロ−２−メチル−フェニル）−３−イソプロピル−２−チアゾール−４−イルメチル−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−６−オン；
実施例３８：４−（４−クロロ−２−メチル−フェニル）−５−（５−クロロ−２−メチル−フェニル）−３−イソプロピル−２−（２−メトキシ−エチル）−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−６−オン；
実施例３９：４−（４−クロロ−２−メチル−フェニル）−５−（５−クロロ−２−メチル−フェニル）−３−イソプロピル−２−ピリジン−２−イルメチル−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−６−オン；
実施例４０：２−［５−（３−クロロ−２−フルオロ−フェニル）−４−（４−クロロ−２−メチル−フェニル）−３−イソプロピル−６−オキソ−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−２−イル］−Ｎ−メチル−アセトアミド；
実施例４１：５−（３−クロロ−２−フルオロ−フェニル）−４−（４−クロロ−２−メチル−フェニル）−３−シクロプロピル−２−（３−メチル−ブチル）−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−６−オン；
実施例４２：５−（３−クロロ−２−フルオロ−フェニル）−４−（４−クロロ−２−メチル−フェニル）−２−（３−ヒドロキシ−プロピル）−３−イソプロピル−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−６−オン；
実施例４３：４−（４−クロロ−２−メチル−フェニル）−５−（５−クロロ−２−メチル−フェニル）−３−イソプロピル−２−（２−オキソ−２−ピロリジン−１−イル−エチル）−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−６−オン；
実施例４４：４−（４−クロロ−２−メチル−フェニル）−５−（５−クロロ−２−メチル−フェニル）−３−イソプロピル−２−（テトラヒドロ−フラン−２−イルメチル）−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−６−オン；
実施例４５：４−（４−クロロ−２−メチル−フェニル）−５−（５−クロロ−２−メチル−フェニル）−３−イソプロピル−２−［２−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−エチル］−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−６−オン；
実施例４６：５−（３−クロロ−２−フルオロ−フェニル）−４−（４−クロロ−２−メチル−フェニル）−２−（２−ヒドロキシ−２−メチル−プロピル）−３−イソプロピル−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−６−オン；
実施例４７：５−［５−クロロ−２−（２−ジメチルアミノ−エトキシ）−フェニル］−４−（４−クロロ−２−メチル−フェニル）−２−エチル−３−イソプロピル−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−６−オン；
実施例４８：４−（４−クロロ−２−メチル−フェニル）−５−（５−クロロ−２−メチル−フェニル）−３−イソプロピル−２−［２−（２−オキソ−ピロリジン−１−イル）−エチル］−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−６−オン；
実施例４９：２−ベンジル−４−（４−クロロ−２−メチル−フェニル）−５−（５−クロロ−２−メチル−フェニル）−３−イソプロピル−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−６−オン；
実施例５０：４−（４−クロロ−２−メチル−フェニル）−５−（５−クロロ−２−メチル−フェニル）−３−イソプロピル−２−（４−メチル−ピペラジン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−６−オン；
実施例５１：４−（４−クロロ−２−メチル−フェニル）−５−（５−クロロ−２−メチル−フェニル）−３−イソプロピル−６−オキソ−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−２−カルボン酸メチル−フェニル−アミド；
実施例５２：（２Ｓ）−２−［４−（４−クロロ−２−メチル−フェニル）−５−（５−クロロ−２−メチル−フェニル）−３−イソプロピル−６−オキソ−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−２−イルメチル］−ピロリジン−１−カルボン酸メチルエステル；
実施例５３：（２Ｓ）−２−［４−（４−クロロ−２−メチル−フェニル）−５−（５−クロロ−２−メチル−フェニル）−３−イソプロピル−６−オキソ−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−２−イルメチル］−ピロリジン−１−カルボン酸ジメチルアミド；
実施例５４：２−（（２Ｓ）−１−アセチル−ピロリジン−２−イルメチル）−４−（４−クロロ−２−メチル−フェニル）−５−（５−クロロ−２−メチル−フェニル）−３−イソプロピル−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−６−オン；
実施例５５：２−ベンジル−５−（３−クロロ−２−フルオロ−フェニル）−４−（４−クロロ−２−メチル−フェニル）−３−イソプロピル−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−６−オン；
実施例５６：５−（３−クロロ−２−フルオロ−フェニル）−４−（４−クロロ−２−メチル−フェニル）−２−シクロヘキシルメチル−３−イソプロピル−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−６−オン；
実施例５７：５−（３−クロロ−２−フルオロ−フェニル）−４−（４−クロロ−２−メチル−フェニル）−２−（２−ヒドロキシ−エチル）−３−イソプロピル−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−６−オン；
実施例５８：４−［５−（３−クロロ−２−フルオロ−フェニル）−４−（４−クロロ−２−メチル−フェニル）−３−イソプロピル−６−オキソ−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−２−イル］−ベンゾニトリル；
実施例５９：５−（３−クロロ−２−フルオロ−フェニル）−４−（４−クロロ−２−メチル−フェニル）−２−（２−フルオロ−フェニル）−３−イソプロピル−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−６−オン；
実施例６０：５−（３−クロロ−２−フルオロ−フェニル）−４−（２，４−ジクロロ−フェニル）−２−（２−ヒドロキシ−エチル）−３−イソプロピル−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−６−オン；
実施例６１：Ｃ−｛４−［５−（３−クロロ−２−フルオロ−フェニル）−４−（４−クロロ−２−メチル−フェニル）−３−イソプロピル−６−オキソ−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−２−イル］−フェニル｝−Ｎ−メチル−メタンスルホンアミド；
実施例６２：５−（３−クロロ−２−フルオロ−フェニル）−４−（４−クロロ−２−メチル−フェニル）−３−イソプロピル−２−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−６−オン；
実施例６３：５−（３−クロロ−２−フルオロ−フェニル）−４−（４−クロロ−２−メチル−フェニル）−２−（４−クロロ−フェニル）−３−イソプロピル−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−６−オン；
実施例６４：４−［５−（３−クロロ−２−フルオロ−フェニル）−４−（４−クロロ−２−メチル−フェニル）−３−イソプロピル−６−オキソ−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−２−イル］−ベンズアミド；
実施例６５：４−（４−クロロ−３−フルオロ−フェニル）−５−（３−クロロ−２−フルオロ−フェニル）−２−（２−ヒドロキシ−エチル）−３−イソプロピル−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−６−オン；
実施例６６：５−（３−クロロ−２−フルオロ−フェニル）−４−（４−フルオロ−フェニル）−３−イソプロピル−２−（２−メトキシ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−６−オン；
実施例６７：５−（３−クロロ−２−フルオロ−フェニル）−４−（３，４−ジフルオロ−フェニル）−３−イソプロピル−２−（２−メトキシ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−６−オン；
実施例６８：５−（３−クロロ−２−フルオロ−フェニル）−４−（４−クロロ−フェニル）−３−イソプロピル−２−ピリジン−４−イル−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−６−オン；
実施例６９：５−（３−クロロ−２−フルオロ−フェニル）−３−イソプロピル−２−（２−メトキシ−フェニル）−４−ｐ−トリル−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−６−オン；
実施例７０：５−（３−クロロ−２−フルオロ−フェニル）−４−（４−クロロ−フェニル）−３−イソプロピル−２−（２−メトキシ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−６−オン；
実施例７１：６−［４−（４−クロロ−２−メチル−フェニル）−５−（５−クロロ−２−メチル−フェニル）−３−イソプロピル−６−オキソ−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−２−イル］−１，３−ジメチル−１Ｈ−ピリミジン−２，４−ジオン；
実施例７２：４−（４−クロロ−２−メチル−フェニル）−５−（５−クロロ−２−メチル−フェニル）−３−イソプロピル−２−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−６−オン；
実施例７３：５−（３−クロロ−２−フルオロ−フェニル）−４−（４−クロロ−２−メチル−フェニル）−３−イソプロピル−２−（テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−６−オン；
実施例７４：５−（３−クロロ−２−フルオロ−フェニル）−４−（４−クロロ−フェニル）−３−イソプロピル−２−（２−メトキシ−フェニル）−４−（２−モルホリン−４−イル−２−オキソ−エチル）−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−６−オン；
実施例７５：５−（３−クロロ−２−フルオロ−フェニル）−４−（４−クロロ−２−メチル−フェニル）−２−（２−クロロ−フェニル）−３−イソプロピル−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−６−オン；
実施例７６：５−（３−クロロ−２−フルオロ−フェニル）−４−（４−クロロ−２−メチル−フェニル）−３−イソプロピル−２−（２−メトキシ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−６−オン；
実施例７７：５−（３−クロロ−２−フルオロ−フェニル）−４−（４−クロロ−２−メチル−フェニル）−２−（２，４−ジフルオロ−フェニル）−３−イソプロピル−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−６−オン；
実施例７８：３−［５−（３−クロロ−２−フルオロ−フェニル）−４−（４−クロロ−２−メチル−フェニル）−３−イソプロピル−６−オキソ−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−２−イル］−プロピオニトリル；
実施例７９：５−（３−クロロ−４−フルオロ−フェニル）−４−（４−クロロ−２−メチル−フェニル）−２−（２−ヒドロキシ−エチル）−３−イソプロピル−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−６−オン；
実施例８０：４−［５−（３−クロロ−２−フルオロ−フェニル）−４−（４−クロロ−２−メチル−フェニル）−３−イソプロピル−６−オキソ−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−２−イル］−３−メチル−ベンゾニトリル；
実施例８１：５−（３−クロロ−２−フルオロ−フェニル）−４−（４−クロロ−２−メチル−フェニル）−３−シクロブチル−２−（２−ヒドロキシ−エチル）−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−６−オン；
実施例８２：３−［５−（３−クロロ−２−フルオロ−フェニル）−４−（４−クロロ−２−メチル−フェニル）−３−イソプロピル−６−オキソ−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−２−イル］−ベンゾニトリル；
実施例８３：４−（４−クロロ−２−メチル−フェニル）−５−（５−クロロ−２−メチル−フェニル）−２−（２−ヒドロキシ−エチル）−３−イソプロピル−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−６−オン；
実施例８４：４−（４−クロロ−２−メチル−フェニル）−５−（５−クロロ−２−メチル−フェニル）−３−イソプロピル−２−（２−メトキシ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−６−オン；
実施例８５：５−（３−クロロ−２−フルオロ−フェニル）−４−（４−クロロ−２−メチル−フェニル）−３−シクロプロピル−２−（２−ヒドロキシ−エチル）−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−６−オン；
実施例８６：５−（３−クロロ−２−フルオロ−フェニル）−４−（４−クロロ−２−メチル−フェニル）−３−シクロプロピル−２−（２−メトキシ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−６−オン；
実施例８７：５−（５−クロロ−２，４−ジフルオロ−フェニル）−４−（４−クロロ−２−メチル−フェニル）−３−イソプロピル−２−（２−メトキシ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−６−オン；
実施例８８：５−（３−クロロ−４−フルオロ−フェニル）−４−（４−クロロ−フェニル）−３−イソプロピル−２−（２−メトキシ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−６−オン；
実施例８９：３−［５−（３−クロロ−４−フルオロ−フェニル）−４−（４−クロロ−フェニル）−３−イソプロピル−２−（２−メトキシ−フェニル）−６−オキソ−２，４，５，６−テトラヒドロ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−４−イル］−プロピオン酸メチルエステル；
実施例９０：５−（３−クロロ−４−フルオロ−フェニル）−４−（４−クロロ−フェニル）−３−イソプロピル−２−（２−メトキシ−フェニル）−６−オキソ−２，４，５，６−テトラヒドロ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−４−カルボン酸エチルエステル；
実施例９１：４−（４−クロロ−２−メチル−フェニル）−５−（５−クロロ−ピリジン−３−イル）−３−イソプロピル−２−（２−メトキシ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−６−オン；
実施例９２：５−［５−クロロ−２−（２−ジメチルアミノ−エトキシ）−フェニル］−４−（４−クロロ−２−メチル−フェニル）−３−イソプロピル−２−（２−メトキシ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−６−オン；
実施例９３：５−（３−クロロ−４−フルオロ−フェニル）−４−（４−クロロ−フェニル）−３−イソプロピル−２−（２−メトキシ−フェニル）−４−メチル−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−６−オン；
実施例９４：５−（３−クロロ−２−フルオロ−フェニル）−４−［４−クロロ−２−（２−メトキシ−エトキシメチル）−フェニル］−３−イソプロピル−２−（２−メトキシ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−６−オン；
実施例９５：５−（３−クロロ−４−フルオロ−フェニル）−４−（４−クロロ−フェニル）−４−（２−ヒドロキシ−３−ピロリジン−１−イル−プロピル）−３−イソプロピル−２−（２−メトキシ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−６−オン；
実施例９６：３−［５−（５−クロロ−２−メチル−フェニル）−３−イソプロピル−６−オキソ−４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−２−イル］−４，Ｎ−ジメチル−ベンズアミド；
実施例９７：５−（３−クロロ−４−フルオロ−フェニル）−４−（５−クロロ−ピリジン−２−イル）−３−イソプロピル−２−（２−メトキシ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−６−オン；
実施例９８：５−（５−クロロ−２−メチル−フェニル）−４−（５−クロロ−ピリジン−２−イル）−３−イソプロピル−２−（２−メトキシ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−６−オン；
実施例９９：５−（３−クロロ−４−フルオロ−フェニル）−４−（４−クロロ−フェニル）−４−（２，３−ジヒドロキシ−プロピル）−３−イソプロピル−２−（２−メトキシ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−６−オン；
実施例１００：５−（３−クロロ−４−フルオロ−フェニル）−４−（４−クロロ−フェニル）−４−（２−ヒドロキシ−エチル）−３−イソプロピル−２−（２−メトキシ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−６−オン；
実施例１０１：３−［４−（４−クロロ−２−メチル−フェニル）−５−（５−クロロ−２−メチル−フェニル）−３−イソプロピル−６−オキソ−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−２−イル］−４−メトキシ−Ｎ−メチル−ベンズアミド；
実施例１０２：３−［４−（４−クロロ−２−メチル−フェニル）−５−（５−クロロ−２−メチル−フェニル）−３−イソプロピル−６−オキソ−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−２−イル］−４−メトキシ−Ｎ−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−ベンズアミド；
実施例１０３：３−クロロ−５−［４−（４−クロロ−２−メチル−フェニル）−３−イソプロピル−２−（２−メトキシ−フェニル）−６−オキソ−２，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−５−イル］−ベンゾニトリル；
実施例１０４：３−クロロ−５−［４−（４−クロロ−２−メチル−フェニル）−３−イソプロピル−２−（２−メトキシ−フェニル）−６−オキソ−２，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−５−イル］−ベンズアミド；
実施例１０５：Ｎ−｛３−クロロ−５−［４−（４−クロロ−２−メチル−フェニル）−３−イソプロピル−２−（２−メトキシ−フェニル）−６−オキソ−２，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−５−イル］−フェニル｝−アセトアミド；
実施例１０６：３−［４−（４−クロロ−２−メチル−フェニル）−５−（５−クロロ−２−メチル−フェニル）−３−イソプロピル−６−オキソ−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−２−イル］−４−メトキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンズアミド；
実施例１０７：４−（４−クロロ−フェニル）−５−（３，４−ジフルオロ−フェニル）−３−イソプロピル−２−（２−メトキシ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−６−オン；
実施例１０８：５−（５−クロロ−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−ピリジン−３−イル）−４−（４−クロロ−フェニル）−３−イソプロピル−２−（２−メトキシ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−６−オン；
実施例１０９：５−（５−クロロ−１−エチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−ピリジン−３−イル）−４−（４−クロロ−フェニル）−３−イソプロピル−２−（２−メトキシ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−６−オン；
実施例１１０：５−（５−クロロ−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−ピリジン−３−イル）−４−（４−クロロ−２−メチル−フェニル）−３−イソプロピル−２−（２−メトキシ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−６−オン；
実施例１１１：５−［５−クロロ−１−（２−ヒドロキシ−エチル）−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−ピリジン−３−イル］−４−（４−クロロ−フェニル）−３−イソプロピル−２−（２−メトキシ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−６−オン；
実施例１１２：５−［５−クロロ−１−（２−メトキシ−エチル）−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−ピリジン−３−イル］−４−（４−クロロ−２−メチル−フェニル）−３−イソプロピル−２−（２−メトキシ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−６−オン；
実施例１１３：５−（５−クロロ−１−エチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−ピリジン−３−イル）−４−（４−クロロ−２−メチル−フェニル）−３−イソプロピル−２−（２−メトキシ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−６−オン；
実施例１１４：３−［５−（５−クロロ−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−ピリジン−３−イル）−４−（４−クロロ−２−メチル−フェニル）−３−イソプロピル−６−オキソ−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−２−イル］−４−メトキシ−Ｎ−メチル−ベンズアミド；
実施例１１５：５−［５−クロロ−１−（２−ジメチルアミノ−エチル）−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−ピリジン−３−イル］−４−（４−クロロ−フェニル）−３−イソプロピル−２−（２−メトキシ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−６−オン；
実施例１１６：５−（３−クロロ−２−フルオロ−フェニル）−４−（４−クロロ−２−メチル−フェニル）−２−シクロプロピル−３−イソプロピル−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−６−オン；
実施例１１７：５−（３−クロロ−２−フルオロ−フェニル）−４−（４−クロロ−２−メチル−フェニル）−２−（４−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−３−イソプロピル−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−６−オン；
実施例１１８：４−（４−クロロ−２−メチル−フェニル）−５−（２−クロロ−ピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−２−（２−メトキシ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−６−オン；
実施例１１９：５−（２−クロロ−５−メトキシ−ピリジン−４−イル）−４−（４−クロロ−２−メチル−フェニル）−３−イソプロピル−２−（２−メトキシ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−６−オン；
実施例１２０：５−（３−クロロ−２−フルオロ−フェニル）−４−（４−クロロ−フェニル）−３−イソプロピル−２−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−６−オン；
実施例１２１：５−（３−クロロ−２−フルオロ−フェニル）−４−（４−クロロ−フェニル）−３−イソプロピル−２−（４−メトキシ−ピリジン−３−イル）−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−６−オン；
実施例１２２：４−（４−クロロ−２−メチル−フェニル）−５−（５−クロロ−２−メチル−フェニル）−３−イソプロピル−２−（４−メトキシ−ピリジン−３−イル）−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−６−オン；
実施例１２３：３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（３−クロロ−２−フルオロ−フェニル）−４−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−６−オン；
実施例１２４：４−（４−クロロ−フェニル）−５−［５−クロロ−２−（２Ｈ−テトラゾール−５−イルメトキシ）−フェニル］−３−イソプロピル−２−（２−メトキシ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−６−オン；
実施例１２５：３−［４−（４−クロロ−２−メチル−フェニル）−５−（５−クロロ−２−メチル−フェニル）−３−イソプロピル−６−オキソ−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−２−イル］−４−メトキシ−ベンゾニトリル；
実施例１２６：２−（５−アミノメチル−２−メトキシ−フェニル）−４−（４−クロロ−２−メチル−フェニル）−５−（５−クロロ−２−メチル−フェニル）−３−イソプロピル−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−６−オン；
実施例１２７：Ｎ−｛３−［４−（４−クロロ−２−メチル−フェニル）−５−（５−クロロ−２−メチル−フェニル）−３−イソプロピル−６−オキソ−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−２−イル］−４−メトキシ−ベンジル｝−アセトアミド；
実施例１２８：Ｎ−｛３−［４−（４−クロロ−２−メチル−フェニル）−５−（５−クロロ−２−メチル−フェニル）−３−イソプロピル−６−オキソ−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−２−イル］−４−メトキシ−ベンジル｝−ホルムアミド；
実施例１２９：３−［５−（５−クロロ−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−ピリジン−３−イル）−４−（４−クロロ−２−メチル−フェニル）−３−イソプロピル−６−オキソ−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−２−イル］−４−メトキシ−ベンゾニトリル；
実施例１３０：２−（５−アミノメチル−２−メトキシ−フェニル）−５−（５−クロロ−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−ピリジン−３−イル）−４−（４−クロロ−２−メチル−フェニル）−３−イソプロピル−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−６−オン；
実施例１３１：Ｎ−｛３−［５−（５−クロロ−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−ピリジン−３−イル）−４−（４−クロロ−２−メチル−フェニル）−３−イソプロピル−６−オキソ−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−２−イル］−４−メトキシ−ベンジル｝−アセトアミド；
実施例１３２：５−（５−クロロ−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−ピリジン−３−イル）−４−（４−クロロ−２−メチル−フェニル）−２−（２，４−ジメトキシ−ピリミジン−５−イル）−３−イソプロピル−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−６−オン；
実施例１３３：４−（４−クロロ−２−メチル−フェニル）−５−（５−クロロ−２−メチル−フェニル）−２−（２，４−ジメトキシ−ピリミジン−５−イル）−３−イソプロピル−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−６−オン；
実施例１３４：４−［４−（４−クロロ−２−メチル−フェニル）−５−（５−クロロ−２−メチル−フェニル）−３−イソプロピル−６−オキソ−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−２−イル］−５−メトキシ−ピリジン−２−カルボニトリル；
実施例１３５：４−［５−（５−クロロ−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−ピリジン−３−イル）−４−（４−クロロ−２−メチル−フェニル）−３−イソプロピル−６−オキソ−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−２−イル］−５−メトキシ−ピリジン−２−カルボニトリル；
実施例１３６：３−［５−（５−クロロ−２−メチル−フェニル）−４−（４−シアノ−フェニル）−３−イソプロピル−６−オキソ−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−２−イル］−４−メトキシ−ベンゾニトリル；
実施例１３７：３−［５−（５−クロロ−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−ピリジン−３−イル）−４−（４−シアノ−２−メチル−フェニル）−３−イソプロピル−６−オキソ−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−２−イル］−４−メトキシ−ベンゾニトリル；
実施例１３８：３−［５−（５−クロロ−２−メチル−フェニル）−４−（４−シアノ−２−メチル−フェニル）−３−イソプロピル−６−オキソ−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−２−イル］−４−メトキシ−ベンゾニトリル；
実施例１３９：（Ｓ）−５−（３−クロロ−２−フルオロ−フェニル）−４−（４−クロロ−２−メチル−フェニル）−２−（２−ヒドロキシ−エチル）−３−イソプロピル−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−６−オン；
実施例１４０：（Ｒ）−５−（３−クロロ−２−フルオロ−フェニル）−４−（４−クロロ−２−メチル−フェニル）−２−（２−ヒドロキシ−エチル）−３−イソプロピル−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−６−オン；
実施例１４１：（Ｓ）−４−（４−クロロ−２−メチル−フェニル）−５−（５−クロロ−２−メチル−フェニル）−３−イソプロピル−２−（２−メトキシ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−６−オン；
実施例１４２：（Ｒ）−４−（４−クロロ−２−メチル−フェニル）−５−（５−クロロ−２−メチル−フェニル）−３−イソプロピル−２−（２−メトキシ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−６−オン；
実施例１４３：（Ｓ）−５−［５−クロロ−２−（２−ジメチルアミノ−エトキシ）−フェニル］−４−（４−クロロ−２−メチル−フェニル）−３−イソプロピル−２−（２−メトキシ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−６−オン；
実施例１４４：（Ｒ）−５−［５−クロロ−２−（２−ジメチルアミノ−エトキシ）−フェニル］−４−（４−クロロ−２−メチル−フェニル）−３−イソプロピル−２−（２−メトキシ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−６−オン；
実施例１４５：５−（５−クロロ−１−メチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−ピリジン−３−イル）−４−（４−クロロ−フェニル）−２−（２，４−ジメトキシ−ピリミジン−５−イル）−３−イソプロピル−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−６−オン；
実施例１４６：５−（５−クロロ−１−メチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−ピリジン−３−イル）−４−（４−クロロ−２−メチル−フェニル）−２−（２，４−ジメトキシ−ピリミジン−５−イル）−３−イソプロピル−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−６−オン；
実施例１４７：５−（５−クロロ−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−ピリジン−３−イル）−４−（４−クロロ−フェニル）−２−（２−ジメチルアミノ−４−メトキシ−ピリミジン−５−イル）−３−イソプロピル−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−６−オン；
実施例１４８：５−（５−クロロ−１−メチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−ピリジン−３−イル）−４−（４−クロロ−フェニル）−２−（２−ジメチルアミノ−４−メトキシ−ピリミジン−５−イル）−３−イソプロピル−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−６−オン；
実施例１４９：５−（５−クロロ−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−ピリジン−３−イル）−４−（４−クロロ−フェニル）−２−（２−ジメチルアミノ−４−メトキシ−ピリミジン−５−イル）−３−イソプロピル−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−６−オン；
実施例１５０：４−［５−（５−クロロ−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−ピリジン−３−イル）−２−（２−ジメチルアミノ−４−メトキシ−ピリミジン−５−イル）−３−イソプロピル−６−オキソ−２，４，５，６−テトラヒドロ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−４−イル］−ベンゾニトリル；
実施例１５１：４−［５−（５−クロロ−１−メチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−ピリジン−３−イル）−２−（２−ジメチルアミノ−４−メトキシ−ピリミジン−５−イル）−３−イソプロピル−６−オキソ−２，４，５，６−テトラヒドロ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−４−イル］−ベンゾニトリル；
実施例１５２：５−（５−クロロ−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−ピリジン−３−イル）−４−（４−クロロ−フェニル）−２−（２，４−ジメトキシ−ピリミジン−５−イル）−３−イソプロピル−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−６−オン；
実施例１５３：（Ｓ）−５−（５−クロロ−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−ピリジン−３−イル）−４−（４−クロロ−２−メチル−フェニル）−２−（２，４−ジメトキシ−ピリミジン−５−イル）−３−イソプロピル−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−６−オン；
実施例１５４：（Ｒ）−５−（５−クロロ−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−ピリジン−３−イル）−４−（４−クロロ−２−メチル−フェニル）−２−（２，４−ジメトキシ−ピリミジン−５−イル）−３−イソプロピル−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−６−オン；
実施例１５５：５−（５−クロロ−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−ピリジン−３−イル）−４−（４−クロロ−フェニル）−２−（２，４−ジメトキシ−ピリミジン−５−イル）−３−イソプロピル−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−６−オン；
実施例１５６：５−（５−クロロ−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−ピリジン−３−イル）−４−（４−クロロ−フェニル）−２−（２−ジメチルアミノ−４−メトキシ−ピリミジン−５−イル）−３−イソプロピル−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−６−オン；
実施例１５７：４−［５−（５−クロロ−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−ピリジン−３−イル）−２−（２−ジメチルアミノ−４−メトキシ−ピリミジン−５−イル）−３−イソプロピル−６−オキソ−２，４，５，６−テトラヒドロ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−４−イル］−ベンゾニトリル；
実施例１５８：４−［５−（５−クロロ−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−ピリジン−３−イル）−２−（２−ジメチルアミノ−４−メトキシ−ピリミジン−５−イル）−３−イソプロピル−６−オキソ−２，４，５，６−テトラヒドロ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−４−イル］−ベンゾニトリル；
実施例１５９：４−［５−（５−クロロ−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−ピリジン−３−イル）−２−（２，４−ジメトキシ−ピリミジン−５−イル）−３−イソプロピル−６−オキソ−２，４，５，６−テトラヒドロ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−４−イル］−ベンゾニトリル；
実施例１６０：４−［５−（５−クロロ−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−ピリジン−３−イル）−２−（２，４−ジメトキシ−ピリミジン−５−イル）−３−イソプロピル−６−オキソ−２，４，５，６−テトラヒドロ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−４−イル］−ベンゾニトリル；
実施例１６１：４−［５−（５−クロロ−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−ピリジン−３−イル）−２−（２，４−ジメトキシ−ピリミジン−５−イル）−３−イソプロピル−６−オキソ−２，４，５，６−テトラヒドロ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−４−イル］−ベンゾニトリル；
実施例１６２：４−［５−（５−クロロ−１−メチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−ピリジン−３−イル）−２−（２，４−ジメトキシ−ピリミジン−５−イル）−３−イソプロピル−６−オキソ−２，４，５，６−テトラヒドロ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−４−イル］−ベンゾニトリル；
実施例１６３：５−（５−クロロ−１−メチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−ピリジン−３−イル）−４−（４−クロロ−フェニル）−３−イソプロピル−２−（４−メトキシ−２−メチルアミノ−ピリミジン−５−イル）−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−６−オン；
実施例１６４：５−（５−クロロ−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−ピリジン−３−イル）−４−（４−クロロ−フェニル）−２−（２，４−ジメトキシ−ピリミジン−５−イル）−３−イソプロピル−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−６−オン；
実施例１６５：５−（５−クロロ−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−ピリジン−３−イル）−４−（４−クロロ−フェニル）−３−イソプロピル−２−（４−メトキシ−２−メチルアミノ−ピリミジン−５−イル）−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−６−オン；
実施例１６６：５−（５−クロロ−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−ピリジン−３−イル）−４−（４−クロロ−フェニル）−３−イソプロピル−２−（４−メトキシ−２−メチルアミノ−ピリミジン−５−イル）−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−６−オン；
実施例１６７：（Ｒ）−５−（５−クロロ−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−ピリジン−３−イル）−４−（４−クロロ−フェニル）−２−（２，４−ジメトキシ−ピリミジン−５−イル）−３−イソプロピル−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−６−オン；
実施例１６８：（Ｓ）−５−（５−クロロ−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−ピリジン−３−イル）−４−（４−クロロ−フェニル）−２−（２，４−ジメトキシ−ピリミジン−５−イル）−３−イソプロピル−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−６−オン；
実施例１６９：４−［５−（５−クロロ−１−メチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−ピリジン−３−イル）−３−イソプロピル−２−（４−メトキシ−２−メチルアミノ−ピリミジン−５−イル）−６−オキソ−２，４，５，６−テトラヒドロ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−４−イル］−ベンゾニトリル；
実施例１７０：４−［（Ｒ）−５−（５−クロロ−１−メチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−ピリジン−３−イル）−２−（２−ジメチルアミノ−４−メトキシ−ピリミジン−５−イル）−３−イソプロピル−６−オキソ−２，４，５，６−テトラヒドロ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−４−イル］−ベンゾニトリル；
実施例１７１：４−［（Ｓ）−５−（５−クロロ−１−メチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−ピリジン−３−イル）−２−（２−ジメチルアミノ−４−メトキシ−ピリミジン−５−イル）−３−イソプロピル−６−オキソ−２，４，５，６−テトラヒドロ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−４−イル］−ベンゾニトリル；
実施例１７２：５−（５−クロロ−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−ピリジン−３−イル）−４−（４−クロロ−フェニル）−３−イソプロピル−２−（４−メトキシ−２−メチルアミノ−ピリミジン−５−イル）−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−６−オン；
実施例１７３：４−［５−（５−クロロ−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−ピリジン−３−イル）−３−イソプロピル−２−（４−メトキシ−２−メチルアミノ−ピリミジン−５−イル）−６−オキソ−２，４，５，６−テトラヒドロ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−４−イル］−ベンゾニトリル；
実施例１７４：４−［５−（５−クロロ−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−ピリジン−３−イル）−３−イソプロピル−２−（４−メトキシ−２−メチルアミノ−ピリミジン−５−イル）−６−オキソ−２，４，５，６−テトラヒドロ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−４−イル］−ベンゾニトリル；
実施例１７５：４−［５−（５−クロロ−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−ピリジン−３−イル）−３−イソプロピル−２−（４−メトキシ−２−メチルアミノ−ピリミジン−５−イル）−６−オキソ−２，４，５，６−テトラヒドロ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−４−イル］−ベンゾニトリル；
実施例１７６：（Ｓ）−５−（５−クロロ−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリジン−３−イル）−４−（４−クロロフェニル）−２−（２，４−ジメトキシピリミジン−５−イル）−３−イソプロピル−４，５−ジヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−６（２Ｈ）−オン；
実施例１７７：（Ｒ）−５−（５−クロロ−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリジン−３−イル）−４−（４−クロロフェニル）−２−（２，４−ジメトキシピリミジン−５−イル）−３−イソプロピル−４，５−ジヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−６（２Ｈ）−オン；
実施例１７８：（Ｓ）−４−（５−（５−クロロ−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリジン−３−イル）−２−（２−（ジメチルアミノ）−４−メトキシピリミジン−５−イル）−３−イソプロピル−６−オキソ−２，４，５，６−テトラヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−４−イル）ベンゾニトリル；
実施例１７９：（Ｒ）−４−（５−（５−クロロ−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリジン−３−イル）−２−（２−（ジメチルアミノ）−４−メトキシピリミジン−５−イル）−３−イソプロピル−６−オキソ−２，４，５，６−テトラヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−４−イル）ベンゾニトリル；
実施例１８０：（（Ｓ）−５−（５−クロロ−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）−４−（４−クロロフェニル）−２−（２−（ジメチルアミノ）−４−メトキシピリミジン−５−イル）−３−イソプロピル−４，５−ジヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−６（２Ｈ）−オン；
実施例１８１：（（Ｒ）−５−（５−クロロ−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）−４−（４−クロロフェニル）−２−（２−（ジメチルアミノ）−４−メトキシピリミジン−５−イル）−３−イソプロピル−４，５−ジヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−６（２Ｈ）−オン；
実施例１８２：（Ｒ）−４−（５−（５−クロロ−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）−２−（２−（ジメチルアミノ）−４−メトキシピリミジン−５−イル）−３−イソプロピル−６−オキソ−２，４，５，６−テトラヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−４−イル）ベンゾニトリル；
実施例１８３：（Ｓ）−４−（５−（５−クロロ−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）−２−（２−（ジメチルアミノ）−４−メトキシピリミジン−５−イル）−３−イソプロピル−６−オキソ−２，４，５，６−テトラヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−４−イル）ベンゾニトリル；
実施例１８４：５−（５−クロロ−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリジン−３−イル）−４−（４−クロロ−２−フルオロフェニル）−２−（２，４−ジメトキシピリミジン−５−イル）−３−イソプロピル−４，５−ジヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−６（２Ｈ）−オン；
実施例１８５：５−（５−クロロ−１−メチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）−４−（４−クロロ−２−フルオロフェニル）−２−（２，４−ジメトキシピリミジン−５−イル）−３−イソプロピル−４，５−ジヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−６（２Ｈ）−オン；
実施例１８６：５−（５−クロロ−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリジン−３−イル）−４−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−２−（２，４−ジメトキシピリミジン−５−イル）−３−イソプロピル−４，５−ジヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−６（２Ｈ）−オン；
実施例１８７：５−（５−クロロ−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリジン−３−イル）−４−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−２−（２，４−ジメトキシピリミジン−５−イル）−３−イソプロピル−４，５−ジヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−６（２Ｈ）−オン；
実施例１８８：４−（５−（５−クロロ−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリジン−３−イル）−２−（２，４−ジメトキシピリミジン−５−イル）−３−イソプロピル−６−オキソ−２，４，５，６−テトラヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−４−イル）−３−フルオロベンゾニトリル；
実施例１８９：４−（５−（５−クロロ−１−メチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）−２−（２，４−ジメトキシピリミジン−５−イル）−３−イソプロピル−６−オキソ−２，４，５，６−テトラヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−４−イル）−２−フルオロベンゾニトリル；
実施例１９０：４−（５−（５−クロロ−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリジン−３−イル）−２−（２，４−ジメトキシピリミジン−５−イル）−３−イソプロピル−６−オキソ−２，４，５，６−テトラヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−４−イル）−３−フルオロベンゾニトリル；
実施例１９１：４−（５−（５−クロロ−１−メチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）−２−（２−（ジメチルアミノ）−４−メトキシピリミジン−５−イル）−３−イソプロピル−６−オキソ−２，４，５，６−テトラヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−４−イル）−２−フルオロベンゾニトリル；
実施例１９２：４−（５−（５−クロロ−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリジン−３−イル）−２−（２−（ジメチルアミノ）−４−メトキシピリミジン−５−イル）−３−イソプロピル−６−オキソ−２，４，５，６−テトラヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−４−イル）−２−フルオロベンゾニトリル；
実施例１９３：４−（５−（５−クロロ−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）−２−（２−（ジメチルアミノ）−４−メトキシピリミジン−５−イル）−３−イソプロピル−６−オキソ−２，４，５，６−テトラヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−４−イル）−２−フルオロベンゾニトリル；
実施例１９４：４−（５−（５−クロロ−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリジン−３−イル）−２−（２−（ジメチルアミノ）−４−メトキシピリミジン−５−イル）−３−イソプロピル−６−オキソ−２，４，５，６−テトラヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−４−イル）−２−フルオロベンゾニトリル；
実施例１９５：５−（５−クロロ−１−メチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）−４−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−２−（２−（ジメチルアミノ）−４−メトキシピリミジン−５−イル）−３−イソプロピル−４，５−ジヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−６（２Ｈ）−オン；
実施例１９６：５−（５−クロロ−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）−４−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−２−（２−（ジメチルアミノ）−４−メトキシピリミジン−５−イル）−３−イソプロピル−４，５−ジヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−６（２Ｈ）−オン；
実施例１９７：５−（５−クロロ−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリジン−３−イル）−４−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−２−（２−（ジメチルアミノ）−４−メトキシピリミジン−５−イル）−３−イソプロピル−４，５−ジヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−６（２Ｈ）−オン；
実施例１９８：４−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−５−（５−クロロ−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリジン−３−イル）−２−（２−（ジメチルアミノ）−４−メトキシピリミジン−５−イル）−３−イソプロピル−４，５−ジヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−６（２Ｈ）−オン；
実施例１９９：４−（４−クロロフェニル）−２−（２，４−ジメトキシピリミジン−５−イル）−５−（１，５−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）−３−イソプロピル−４，５−ジヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−６（２Ｈ）−オン；
実施例２００：４−（４−クロロフェニル）−５−（１，５−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）−２−（２−（ジメチルアミノ）−４−メトキシピリミジン−５−イル）−３−イソプロピル−４，５−ジヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−６（２Ｈ）−オン；
５−（３−クロロ−２−フルオロ−フェニル）−４−（４−クロロ−フェニル）−２−（２，４−ジメトキシ−ピリミジン−５−イル）−３−（２−メトキシ−１−メチル−エチル）−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−６−オン；
５−（３−クロロ−２−フルオロ−フェニル）−４−（４−クロロ−フェニル）−２−（２，４−ジメトキシ−ピリミジン−５−イル）−３−（２−ヒドロキシ−１−メチル−エチル）−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−６−オン；
３−（２−アミノ−１−メチル−エチル）−５−（３−クロロ−２−フルオロ−フェニル）−４−（４−クロロ−フェニル）−２−（２，４−ジメトキシ−ピリミジン−５−イル）−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−６−オン；
５−（３−クロロ−２−フルオロ−フェニル）−４−（４−クロロ−フェニル）−２−（２，４−ジメトキシ−ピリミジン−５−イル）−３−（２−ジメチルアミノ−１−メチル−エチル）−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−６−オン；
Ｎ−｛２−［５−（３−クロロ−２−フルオロ−フェニル）−４−（４−クロロ−フェニル）−２−（２，４−ジメトキシ−ピリミジン−５−イル）−６−オキソ−２，４，５，６−テトラヒドロ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−３−イル］−プロピル｝−アセトアミド；および
Ｎ−｛２−［５−（３−クロロ−２−フルオロ−フェニル）−４−（４−クロロ−フェニル）−２−（２，４−ジメトキシ−ピリミジン−５−イル）−６−オキソ−２，４，５，６−テトラヒドロ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−３−イル］−プロピル｝−ホルムアミド
またはこれらの塩から選択される、請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物またはその塩。
【請求項１０】
実施例１３２：５−（５−クロロ−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−ピリジン−３−イル）−４−（４−クロロ−２−メチル−フェニル）−２−（２，４−ジメトキシ−ピリミジン−５−イル）−３−イソプロピル−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−６−オン；
実施例１４７：５−（５−クロロ−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−ピリジン−３−イル）−４−（４−クロロ−フェニル）−２−（２−ジメチルアミノ−４−メトキシ−ピリミジン−５−イル）−３−イソプロピル−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−６−オン；
実施例１５０：４−［５−（５−クロロ−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−ピリジン−３−イル）−２−（２−ジメチルアミノ−４−メトキシ−ピリミジン−５−イル）−３−イソプロピル−６−オキソ−２，４，５，６−テトラヒドロ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−４−イル］−ベンゾニトリル；
実施例１５２：５−（５−クロロ−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−ピリジン−３−イル）−４−（４−クロロ−フェニル）−２−（２，４−ジメトキシ−ピリミジン−５−イル）−３−イソプロピル−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−６−オン；
実施例１５３：（Ｓ）−５−（５−クロロ−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−ピリジン−３−イル）−４−（４−クロロ−２−メチル−フェニル）−２−（２，４−ジメトキシ−ピリミジン−５−イル）−３−イソプロピル−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−６−オン
実施例１６４：５−（５−クロロ−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−ピリジン−３−イル）−４−（４−クロロ−フェニル）−２−（２，４−ジメトキシ−ピリミジン−５−イル）−３−イソプロピル−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−６−オン；
実施例１６８：（Ｓ）−５−（５−クロロ−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−ピリジン−３−イル）−４−（４−クロロ−フェニル）−２−（２，４−ジメトキシ−ピリミジン−５−イル）−３−イソプロピル−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−６−オン；
実施例１７６：（Ｓ）−５−（５−クロロ−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリジン−３−イル）−４−（４−クロロフェニル）−２−（２，４−ジメトキシピリミジン−５−イル）−３−イソプロピル−４，５−ジヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−６（２Ｈ）−オン；
実施例１７８：（Ｓ）−４−（５−（５−クロロ−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリジン−３−イル）−２−（２−（ジメチルアミノ）−４−メトキシピリミジン−５−イル）−３−イソプロピル−６−オキソ−２，４，５，６−テトラヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−４−イル）ベンゾニトリル；および
実施例１８０：（（Ｓ）−５−（５−クロロ−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）−４−（４−クロロフェニル）−２−（２−（ジメチルアミノ）−４−メトキシピリミジン−５−イル）−３−イソプロピル−４，５−ジヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−６（２Ｈ）−オン
から選択される、請求項１または９に記載の式（Ｉ）の化合物またはその塩。
【請求項１１】
医薬品としての使用のための、請求項１〜１０のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物またはその塩。
【請求項１２】
ＭＤＭ２および／またはＭＤＭ４の活性によって媒介される障害または疾患の治療において使用するための、請求項１〜１０のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物またはその塩。
【請求項１３】
ＭＤＭ２および／またはＭＤＭ４の活性によって媒介される、対象における障害または疾患を治療するための医薬の製造のための、請求項１〜１０のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物またはその塩の使用。
【請求項１４】
治療有効量の請求項１〜１０のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物またはその塩、および１種以上の薬学的に許容される担体を含む医薬組成物。
【請求項１５】
対象においてＭＤＭ２および／またはＭＤＭ４活性をモジュレートするための、請求項１４に記載の医薬組成物。
【請求項１６】
ＭＤＭ２および／またはＭＤＭ４の活性によって媒介される障害または疾患を治療するための、請求項１４に記載の医薬組成物。
【請求項１７】
１種以上の治療的活性剤と組み合わせた、請求項１〜１０のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物またはその塩。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】１４９６
【補正方法】変更
【補正の内容】
【１４９６】
細胞系ＳＪＳＡ−１の代替として、他の細胞株、例えば、
ＨＣＴ１１６結腸癌細胞株（ＡＴＣＣ  Ｎｏ．ＣＣＬ−２４７）、
ＬＮＣａＰクローンＦＧＣ前立腺癌細胞株（ＡＴＣＣ  Ｎｏ．ＣＲＬ−１７４０）、
ＲＫＯ結腸癌細胞株（ＡＴＣＣ  Ｎｏ．ＣＲＬ−２５７７）、
ＨＴ１０８０線維肉腫細胞株（ＡＴＣＣ  Ｎｏ．ＣＣＬ−１２１）、
Ａ３７５悪性黒色腫細胞株（ＡＴＣＣ  Ｎｏ．ＣＲＬ−１６１９）、
ＮＣＩ−Ｈ４６０大細胞肺癌細胞株（ＡＴＣＣ  Ｎｏ．ＨＴＢ−１７７）、
ＪＥＧ−３絨毛癌（ＡＴＣＣ  Ｎｏ．ＨＴＢ−３６）、
ＺＲ−７５−１乳管癌（ＡＴＣＣ  Ｎｏ．ＣＲＬ−１５００）
を同じ方法で使用することもできる。
以下に、本願の当初の特許請求の範囲に記載された発明を付記する。
［１］  式（Ｉ）の化合物またはその塩：
【化５２４】
2014533745.tif 000009
式中、
Ａは、
【化５２５】
2014533745.tif 000010
から選択され；
Ｂは、
【化５２６】
2014533745.tif 000011
から選択され；
Ｒ１は、クロロ、フルオロおよびメチルから選択され；
Ｒ２は、クロロ、フルオロ、トリフルオロメチル、メチルおよびシアノから選択され；
Ｒ３は、イソプロピル、シクロプロピル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、シクロブチル、シクロペンチルから選択されるか、またはＲ３は、
【化５２７】
2014533745.tif 000012
（式中、Ｒ１４は、ＯＨ、メトキシ、ＮＨ２、ＮＭｅ２、ＮＨＭｅ、ＮＨＣＯＭｅおよびＮＨＣＯＨから選択される）
であり；
Ｒ４は、
・Ｈ、
・−（Ｃ０〜Ｃ４）アルキル−フェニル［ここで、前記フェニルは、以下から独立して選択される１、２または３個の置換基で任意に置換されており、
（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル（ＮＲ９（Ｒ１０）もしくは−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、または１、２もしくは３個のハロ置換基で任意に置換されている）、
−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル（ＮＲ９（Ｒ１０）、フェニルもしくは−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、または１、２もしくは３個のハロ置換基で任意に置換されている）、
−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９（Ｒ１２）、
シアノ、
ハロ、
−（ＣＨ２）ｍ−Ｓ（Ｏ）ｖＮＲ９（Ｒ１０）、
−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、
−（ＣＨ２）ｐ−ＮＲ９（Ｒ１２）、
ヘテロシクリル１、および
フェニル
前記−（Ｃ０〜Ｃ４）アルキル−フェニルの−（Ｃ０〜Ｃ４）アルキルは、存在する場合、１または２個のＯＨで任意に置換されている］、
・−（Ｃ０〜Ｃ４）アルキル−Ｃ（Ｏ）−フェニル［ここで、前記フェニルは、以下から独立して選択される１、２または３個の置換基で任意に置換されている
（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル（１〜３個のハロで任意に置換されている）、
−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、
シアノ、および
ハロ］、
・ナフチル、
・−（Ｃ０〜Ｃ４）アルキル−（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル［ここで、前記（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルは、ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９（Ｒ１０）、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、ハロ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲ９（Ｒ１０）および−Ｃ（Ｏ）−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルから独立して選択される１、２または３個の置換基で任意に置換されている］、
・−（Ｃ０〜Ｃ４）アルキル−ヘテロアリール１［ここで、前記−（Ｃ０〜Ｃ４）アルキル−ヘテロアリール１のヘテロアリール１は、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、＝Ｏ、ＯＨ、シアノ、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、ハロおよび−ＮＲ９（Ｒ１０）から独立して選択される１、２、３または４個の置換基で任意に置換されている］、
・−（Ｃ０〜Ｃ４）アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９（Ｒ１３）、
・−（Ｃ０〜Ｃ４）アルキル−ＮＲ９（Ｒ１２）［ここで、前記−（Ｃ０〜Ｃ４）アルキル−ＮＲ９（Ｒ１２）の−（Ｃ０〜Ｃ４）アルキルは、存在する場合、１または２個のＯＨで任意に置換されている］、
・−（Ｃ０〜Ｃ４）アルキル−ヘテロシクリル４［ここで、前記ヘテロシクリル４は、以下から独立して選択される１、２、３または４個の置換基で任意に置換されており、
−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９（Ｒ１２）、
ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル（（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシで任意に置換されている）、
−Ｃ（Ｏ）−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル（（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシで任意に置換されている）、
＝Ｏ、
ハロ
−Ｃ（Ｏ）−ヘテロアリール２、および
（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル（フェニルで任意に置換されている）
前記−（Ｃ０〜Ｃ４）アルキル−ヘテロシクリル４の−（Ｃ０〜Ｃ４）アルキルは、存在する場合、１または２個のＯＨで任意に置換されている］、
・（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル［ここで、前記（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルは、ＯＨ、ハロ、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、シアノおよびＮＲ９（Ｒ１０）から独立して選択される１、２または３個の置換基で任意に置換されている］、
・（Ｃ１〜Ｃ８）アルケニル［ここで、前記（Ｃ１〜Ｃ８）アルケニルは、ＯＨ、ハロおよび−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルから独立して選択される１、２または３個の置換基で任意に置換されている］
から選択され；
Ｒ５は、
・Ｈ、
・ヘテロシクリル１−Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ２）ｎ−、
・（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−［ここで、前記（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−は、ＯＨ、＝Ｏから独立して選択される１または２個の置換基で任意に置換されている］、
・ヘテロシクリル１−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−［ここで、前記ヘテロシクリル１−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−の前記アルキルは、１または２個のＯＨで任意に置換されており、前記ヘテロシクリル１は、メチルまたはエチルで任意に置換され得る］、
・（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ２）ｍ−および
・シアノ
から選択され；
Ｒ６は、
・Ｈ、
・（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−［（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシで任意に置換されている］、
・（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ［（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシで任意に置換されている］、
・（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−、
・ハロ、
・Ｒ９（Ｒ１０）Ｎ−Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ２）ｍ−、
・シアノ、
・Ｒ９（Ｒ１０）Ｎ−（ＣＨ２）ｍ−、
・Ｒ９（Ｒ１０）Ｎ−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−（ＣＨ２）ｍ−、
・（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−Ｃ（Ｏ）−（Ｒ１０）Ｎ−（ＣＨ２）ｍ−および
・−Ｏ−（ＣＨ２）ｐ−ヘテロアリール２
から選択され；
Ｒ７は、
・Ｈ、
・ハロ、
・（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−［（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシで任意に置換されている］、
・（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ［（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシで任意に置換されている］、
・（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−、
・Ｒ９（Ｒ１０）Ｎ−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−（ＣＨ２）ｍ−、および
・（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−（Ｒ１０）Ｎ−
から選択され；
Ｒ８は、
・Ｈ、
・（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−、
・（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−［ここで、前記（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−は、ＯＨ、ハロ、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、ＮＲ９（Ｒ１０）から独立して選択される１、２または３個の置換基で任意に置換されている］、および
・（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９（Ｒ１０）
から選択され；
Ｒ９は、Ｈ、メチルまたはエチルであり；
Ｒ１０は、Ｈ、メチルまたはエチルであり（ここで、前記メチルおよびエチルは、それぞれ独立して、メトキシ、エトキシおよびハロから独立して選択される１または２個の置換基で置換され得る）；
Ｒ１１は、Ｈ、メチル、メトキシまたはハロであり；
Ｒ１２は、
・Ｈ、
・（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−［ヘテロシクリル３で任意に置換されている］、
・−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、
・−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、
・−Ｃ（Ｏ）Ｈ、および
・−Ｃ（Ｏ）−フェニル［（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、シアノ、ハロ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルおよび−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルから独立して選択される１または２個の置換基で任意に置換されている］
から選択され；
Ｒ１３は、
・−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−フェニル［ここで、前記フェニルは、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、シアノ、ハロ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルおよび−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルから独立して選択される１または２個の置換基で任意に置換されている］、
・−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−ヘテロシクリル４［ここで、前記ヘテロシクリル４は、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルおよびＣ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルから独立して選択される１、２または３個の置換基で任意に置換されている］、
・（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル［ここで、前記（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルは、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルおよびＣ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルから独立して選択される置換基で任意に置換されている］
・−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル
から選択され；
あるいはＲ９およびＲ１３は、それらが結合している窒素と一緒になって、ヘテロシクリル３を形成し、前記ヘテロシクリル３は、
・＝Ｏ、
・（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル［ここで、前記（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルは、ハロおよびＯＨから独立して選択される１、２または３個の置換基で任意に置換されている］、
・ＯＨ、
・Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、
・Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルおよび
・Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０
から独立して選択される１、２または３個の置換基で任意に置換されており；
ｍは、０、１または２であり；
ｎは、１、２または３であり；
ｐは、０、１、２または３であり；
ｖは、０、１または２であり；
ヘテロシクリル１は、環炭素原子、ならびにＮ、ＯおよびＳから独立して選択される１または２個の環ヘテロ原子を含む、３、４、５または６員の完全飽和または部分不飽和の単環式基であり；
ヘテロシクリル３は、環炭素原子、ならびにＮ、ＯおよびＳから独立して選択される１または２個の環ヘテロ原子を含む、４、５または６員の完全飽和または部分不飽和の単環式基であり；
ヘテロシクリル４は、炭素環原子、ならびにＮ、ＯおよびＳから独立して選択される１または２個の環原子を含む、３、４、５、６または７員の完全飽和または部分不飽和の単環式基であり；
ヘテロアリール１は、炭素環原子、ならびにＮ、ＯおよびＳから独立して選択される１、２、３または４個の環ヘテロ原子を含む、５、６、７、８、９または１０員の、単環式または二環式の完全不飽和または部分不飽和基であり（ここで、Ｓ原子の総数は１を超えず、Ｏ原子の総数は１を超えない）；
ヘテロアリール２は、環炭素原子、ならびにＮ、ＯおよびＳから独立して選択される１、２、３または４個の環ヘテロ原子を含む、５または６員の完全不飽和単環式基であり（ここで、環Ｓ原子の総数は１を超えず、環Ｏ原子の総数は１を超えない）；
＊は、その分子の残部への結合点を示す。
［２］  Ａが、
【化５２８】
2014533745.tif 000013
から選択される、［１］に記載の式（Ｉ）の化合物またはその塩。
［３］  Ｂが、
【化５２９】
2014533745.tif 000014
である、［１］または［２］に記載の式（Ｉ）の化合物またはその塩。
［４］  Ｒ４が、
・フェニル［ここで、前記フェニルは、
（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル（ＮＲ９（Ｒ１０）もしくは−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルまたは１、２もしくは３個のハロ置換基で任意に置換されている）、
−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル（ＮＲ９（Ｒ１０）、フェニルもしくは−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、または１、２もしくは３個のハロ置換基で任意に置換されている）、
−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９（Ｒ１２）、
シアノ、
ハロ、
−（ＣＨ２）ｍ−Ｓ（Ｏ）ｖＮＲ９（Ｒ１０）、
−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、
−（ＣＨ２）ｐ−ＮＲ９（Ｒ１２）、
ヘテロシクリル１、
フェニル
から独立して選択される１、２または３個の置換基で任意に置換されている］、および
・ヘテロアリール１［ここで、前記ヘテロアリール１は、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、＝Ｏ、ＯＨ、シアノ、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、ハロおよび−ＮＲ９（Ｒ１０）から独立して選択される１、２、３または４個の置換基で任意に置換されている］
から選択される、［１］、［２］または［３］のいずれかに記載の式（Ｉ）の化合物またはその塩。
［５］  Ｒ４が、
【化５３０】
2014533745.tif 000015
から選択される、［４］に記載の式（Ｉ）の化合物またはその塩。
［６］  Ｒ５がＨである、［１］〜［５］のいずれかに記載の式（Ｉ）の化合物またはその塩。
［７］  ［１］に記載の式（Ｉ）の化合物またはその塩。
［８］  前記式（Ｉ）の化合物が、式（Ｉａ）：
【化５３１】
2014533745.tif 000016
に示される立体化学を有する、［１］〜［７］のいずれかに記載の式（Ｉ）の化合物またはその塩。
［９］  実施例１：５−（３−クロロ−２−フルオロ−フェニル）−４−（４−クロロ−２−メチル−フェニル）−３−イソプロピル−２−ピリジン−２−イルメチル−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−６−オン；
実施例２：５−（３−クロロ−２−フルオロ−フェニル）−４−（４−クロロ−２−メチル−フェニル）−３−イソプロピル−２−ピリジン−３−イルメチル−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−６−オン；
実施例３：５−（３−クロロ−２−フルオロ−フェニル）−４−（４−クロロ−２−メチル−フェニル）−２−［２−（１Ｈ−イミダゾール−４−イル）−エチル］−３−イソプロピル−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−６−オン；
実施例４：５−（３−クロロ−２−フルオロ−フェニル）−４−（４−クロロ−２−メチル−フェニル）−３−イソプロピル−２−（３−メチル−ブチル）−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−６−オン；
実施例５：４−［５−（３−クロロ−２−フルオロ−フェニル）−４−（４−クロロ−２−メチル−フェニル）−３−イソプロピル−６−オキソ−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−２−イルメチル］−１Ｈ−キノリン−２−オン；
実施例６：７−［５−（３−クロロ−２−フルオロ−フェニル）−４−（４−クロロ−２−メチル−フェニル）−３−イソプロピル−６−オキソ−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−２−イルメチル］−５−オキソ−４，５−ジヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボニトリル；
実施例７：５−（３−クロロ−２−フルオロ−フェニル）−４−（４−クロロ−２−メチル−フェニル）−３−イソプロピル−２−（３−メチル−ブタ−２−エニル）−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−６−オン；
実施例８：５−（３−クロロ−２−フルオロ−フェニル）−４−（４−クロロ−２−メチル−フェニル）−３−イソプロピル−２−（２−ピリジン−２−イル−エチル）−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−６−オン；
実施例９：５−（３−クロロ−２−フルオロ−フェニル）−４−（４−クロロ−２−メチル−フェニル）−２−［２−（１Ｈ−インドール−３−イル）−エチル］−３−イソプロピル−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−６−オン；
実施例１０：２−｛２−［５−（３−クロロ−２−フルオロ−フェニル）−４−（４−クロロ−２−メチル−フェニル）−３−イソプロピル−６−オキソ−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−２−イル］−エチル｝−イソインドール−１，３−ジオン；
実施例１１：５−（３−クロロ−２−フルオロ−フェニル）−４−（４−フルオロ−フェニル）−３−イソプロピル−２−（３−メチル−ブチル）−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−６−オン；
実施例１２：５−（３−クロロ−２−フルオロ−フェニル）−４−（３，４−ジフルオロ−フェニル）−３−イソプロピル−２−（３−メチル−ブチル）−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−６−オン；
実施例１３：５−（３−クロロ−２−フルオロ−フェニル）−４−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−（３−エチル−２−オキソ−イミダゾリジン−１−イル）−エチル］−３−イソプロピル−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−６−オン；
実施例１４：４−（４−クロロ−２−メチル−フェニル）−５−（５−クロロ−２−メチル−フェニル）−３−イソプロピル−２−オキシラニルメチル−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−６−オン；
実施例１５：３−［４−（４−クロロ−２−メチル−フェニル）−５−（５−クロロ−２−メチル−フェニル）−３−イソプロピル−６−オキソ−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−２−イル］−ピロリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
実施例１６：５−（３−クロロ−２−フルオロ−フェニル）−４−（４−クロロ−フェニル）−２−（２，５−ジメチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イルメチル）−３−イソプロピル−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−６−オン；
実施例１７：５−（３−クロロ−２−フルオロ−フェニル）−４−（４−クロロ−フェニル）−２−（１Ｈ−イミダゾール−２−イルメチル）−３−イソプロピル−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−６−オン；
実施例１８：５−（３−クロロ−２−フルオロ−フェニル）−４−（４−クロロ−フェニル）−３−イソプロピル−２−（１Ｈ−テトラゾール−５−イルメチル）−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−６−オン；
実施例１９：４−（４−クロロ−２−メチル−フェニル）−５−（５−クロロ−２−メチル−フェニル）−２−［２−（４−ヒドロキシ−ピペリジン−１−イル）−２−オキソ−エチル］−３−イソプロピル−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−６−オン；
実施例２０：４−（４−クロロ−２−メチル−フェニル）−５−（５−クロロ−２−メチル−フェニル）−２−｛２−［４−（２−ヒドロキシ−エチル）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−３−イソプロピル−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−６−オン；
実施例２１：Ｎ−（１−アセチル−ピペリジン−４−イル）−２−［４−（４−クロロ−２−メチル−フェニル）−５−（５−クロロ−２−メチル−フェニル）−３−イソプロピル−６−オキソ−５，６，−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−２−イル］−アセトアミド；
実施例２２：２−［２−（４−アセチル−ピペラジン−１−イル）−２−オキソ−エチル］−４−（４−クロロ−２−メチル−フェニル）−５−（５−クロロ−２−メチル−フェニル）−３−イソプロピル−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−６−オン；
実施例２３：４−（４−クロロ−２−メチル−フェニル）−５−（５−クロロ−２−メチル−フェニル）−３−イソプロピル−２−［２−オキソ−２−（３−オキソ−ピペラジン−１−イル）−エチル］−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−６−オン；
実施例２４：４−（４−クロロ−２−メチル−フェニル）−５−（５−クロロ−２−メチル−フェニル）−３−イソプロピル−２−［２−（４−メチル−３−オキソ−ピペラジン−１−イル）−２−オキソ−エチル］−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−６−オン；
実施例２５：２−（１−アセチル−ピペリジン−４−イルメチル）−４−（４−クロロ−２−メチル−フェニル）−５−（５−クロロ−２−メチル−フェニル）−３−イソプロピル−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−６−オン；
実施例２６：４−［４−（４−クロロ−２−メチル−フェニル）−５−（５−クロロ−２−メチル−フェニル）−３−イソプロピル−６−オキソ−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−２−イルメチル］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルアミド；
実施例２７：２−アリル−４−（４−クロロ−２−メチル−フェニル）−５−（５−クロロ−２−メチル−フェニル）−３−イソプロピル−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−６−オン；
実施例２８：４−（４−クロロ−２−メチル−フェニル）−５−（５−クロロ−２−メチル−フェニル）−２−（２，３−ジヒドロキシ−プロピル）−３−イソプロピル−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−６−オン；
実施例２９：２−（１−アセチル−４−ヒドロキシ−ピペリジン−４−イルメチル）−４−（４−クロロ−２−メチル−フェニル）−５−（５−クロロ−２−メチル−フェニル）−３−イソプロピル−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−６−オン；
実施例３０：４−［４−（４−クロロ−２−メチル−フェニル）−５−（５−クロロ−２−メチル−フェニル）−３−イソプロピル−６−オキソ−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−２−イルメチル］−４−ヒドロキシ−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルアミド；
実施例３１：５−（３−クロロ−２−フルオロ−フェニル）−４−（４−クロロ−２−メチル−フェニル）−３−イソプロピル−２−フェネチル−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−６−オン；
実施例３２：５−（３−クロロ−２−フルオロ−フェニル）−４−（４−クロロ−２−メチル−フェニル）−２−（２−ジメチルアミノ−エチル）−３−イソプロピル−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−６−オン；
実施例３３：２−［４−（４−クロロ−フェニル）−５−（３，４−ジフルオロ−フェニル）−３−イソプロピル−６−オキソ−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−２−イルメチル］−ベンゾニトリル；
実施例３４：５−（３−クロロ−２−フルオロ−フェニル）−４−（４−クロロ−２−メチル−フェニル）−３−イソプロピル−２−（２−メチル−チアゾール−４−イルメチル）−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−６−オン；
実施例３５：５−（３−クロロ−２−フルオロ−フェニル）−４−（４−クロロ−２−メチル−フェニル）−３−イソプロピル−２−（２−メトキシ−エチル）−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−６−オン；
実施例３６：５−（３−クロロ−２−フルオロ−フェニル）−４−（４−クロロ−２−メチル−フェニル）−３−イソプロピル−２−ピリジン−４−イルメチル−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−６−オン；
実施例３７：５−（３−クロロ−２−フルオロ−フェニル）−４−（４−クロロ−２−メチル−フェニル）−３−イソプロピル−２−チアゾール−４−イルメチル−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−６−オン；
実施例３８：４−（４−クロロ−２−メチル−フェニル）−５−（５−クロロ−２−メチル−フェニル）−３−イソプロピル−２−（２−メトキシ−エチル）−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−６−オン；
実施例３９：４−（４−クロロ−２−メチル−フェニル）−５−（５−クロロ−２−メチル−フェニル）−３−イソプロピル−２−ピリジン−２−イルメチル−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−６−オン；
実施例４０：２−［５−（３−クロロ−２−フルオロ−フェニル）−４−（４−クロロ−２−メチル−フェニル）−３−イソプロピル−６−オキソ−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−２−イル］−Ｎ−メチル−アセトアミド；
実施例４１：５−（３−クロロ−２−フルオロ−フェニル）−４−（４−クロロ−２−メチル−フェニル）−３−シクロプロピル−２−（３−メチル−ブチル）−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−６−オン；
実施例４２：５−（３−クロロ−２−フルオロ−フェニル）−４−（４−クロロ−２−メチル−フェニル）−２−（３−ヒドロキシ−プロピル）−３−イソプロピル−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−６−オン；
実施例４３：４−（４−クロロ−２−メチル−フェニル）−５−（５−クロロ−２−メチル−フェニル）−３−イソプロピル−２−（２−オキソ−２−ピロリジン−１−イル−エチル）−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−６−オン；
実施例４４：４−（４−クロロ−２−メチル−フェニル）−５−（５−クロロ−２−メチル−フェニル）−３−イソプロピル−２−（テトラヒドロ−フラン−２−イルメチル）−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−６−オン；
実施例４５：４−（４−クロロ−２−メチル−フェニル）−５−（５−クロロ−２−メチル−フェニル）−３−イソプロピル−２−［２−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−エチル］−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−６−オン；
実施例４６：５−（３−クロロ−２−フルオロ−フェニル）−４−（４−クロロ−２−メチル−フェニル）−２−（２−ヒドロキシ−２−メチル−プロピル）−３−イソプロピル−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−６−オン；
実施例４７：５−［５−クロロ−２−（２−ジメチルアミノ−エトキシ）−フェニル］−４−（４−クロロ−２−メチル−フェニル）−２−エチル−３−イソプロピル−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−６−オン；
実施例４８：４−（４−クロロ−２−メチル−フェニル）−５−（５−クロロ−２−メチル−フェニル）−３−イソプロピル−２−［２−（２−オキソ−ピロリジン−１−イル）−エチル］−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−６−オン；
実施例４９：２−ベンジル−４−（４−クロロ−２−メチル−フェニル）−５−（５−クロロ−２−メチル−フェニル）−３−イソプロピル−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−６−オン；
実施例５０：４−（４−クロロ−２−メチル−フェニル）−５−（５−クロロ−２−メチル−フェニル）−３−イソプロピル−２−（４−メチル−ピペラジン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−６−オン；
実施例５１：４−（４−クロロ−２−メチル−フェニル）−５−（５−クロロ−２−メチル−フェニル）−３−イソプロピル−６−オキソ−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−２−カルボン酸メチル−フェニル−アミド；
実施例５２：（２Ｓ）−２−［４−（４−クロロ−２−メチル−フェニル）−５−（５−クロロ−２−メチル−フェニル）−３−イソプロピル−６−オキソ−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−２−イルメチル］−ピロリジン−１−カルボン酸メチルエステル；
実施例５３：（２Ｓ）−２−［４−（４−クロロ−２−メチル−フェニル）−５−（５−クロロ−２−メチル−フェニル）−３−イソプロピル−６−オキソ−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−２−イルメチル］−ピロリジン−１−カルボン酸ジメチルアミド；
実施例５４：２−（（２Ｓ）−１−アセチル−ピロリジン−２−イルメチル）−４−（４−クロロ−２−メチル−フェニル）−５−（５−クロロ−２−メチル−フェニル）−３−イソプロピル−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−６−オン；
実施例５５：２−ベンジル−５−（３−クロロ−２−フルオロ−フェニル）−４−（４−クロロ−２−メチル−フェニル）−３−イソプロピル−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−６−オン；
実施例５６：５−（３−クロロ−２−フルオロ−フェニル）−４−（４−クロロ−２−メチル−フェニル）−２−シクロヘキシルメチル−３−イソプロピル−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−６−オン；
実施例５７：５−（３−クロロ−２−フルオロ−フェニル）−４−（４−クロロ−２−メチル−フェニル）−２−（２−ヒドロキシ−エチル）−３−イソプロピル−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−６−オン；
実施例５８：４−［５−（３−クロロ−２−フルオロ−フェニル）−４−（４−クロロ−２−メチル−フェニル）−３−イソプロピル−６−オキソ−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−２−イル］−ベンゾニトリル；
実施例５９：５−（３−クロロ−２−フルオロ−フェニル）−４−（４−クロロ−２−メチル−フェニル）−２−（２−フルオロ−フェニル）−３−イソプロピル−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−６−オン；
実施例６０：５−（３−クロロ−２−フルオロ−フェニル）−４−（２，４−ジクロロ−フェニル）−２−（２−ヒドロキシ−エチル）−３−イソプロピル−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−６−オン；
実施例６１：Ｃ−｛４−［５−（３−クロロ−２−フルオロ−フェニル）−４−（４−クロロ−２−メチル−フェニル）−３−イソプロピル−６−オキソ−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−２−イル］−フェニル｝−Ｎ−メチル−メタンスルホンアミド；
実施例６２：５−（３−クロロ−２−フルオロ−フェニル）−４−（４−クロロ−２−メチル−フェニル）−３−イソプロピル−２−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−６−オン；
実施例６３：５−（３−クロロ−２−フルオロ−フェニル）−４−（４−クロロ−２−メチル−フェニル）−２−（４−クロロ−フェニル）−３−イソプロピル−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−６−オン；
実施例６４：４−［５−（３−クロロ−２−フルオロ−フェニル）−４−（４−クロロ−２−メチル−フェニル）−３−イソプロピル−６−オキソ−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−２−イル］−ベンズアミド；
実施例６５：４−（４−クロロ−３−フルオロ−フェニル）−５−（３−クロロ−２−フルオロ−フェニル）−２−（２−ヒドロキシ−エチル）−３−イソプロピル−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−６−オン；
実施例６６：５−（３−クロロ−２−フルオロ−フェニル）−４−（４−フルオロ−フェニル）−３−イソプロピル−２−（２−メトキシ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−６−オン；
実施例６７：５−（３−クロロ−２−フルオロ−フェニル）−４−（３，４−ジフルオロ−フェニル）−３−イソプロピル−２−（２−メトキシ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−６−オン；
実施例６８：５−（３−クロロ−２−フルオロ−フェニル）−４−（４−クロロ−フェニル）−３−イソプロピル−２−ピリジン−４−イル−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−６−オン；
実施例６９：５−（３−クロロ−２−フルオロ−フェニル）−３−イソプロピル−２−（２−メトキシ−フェニル）−４−ｐ−トリル−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−６−オン；
実施例７０：５−（３−クロロ−２−フルオロ−フェニル）−４−（４−クロロ−フェニル）−３−イソプロピル−２−（２−メトキシ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−６−オン；
実施例７１：６−［４−（４−クロロ−２−メチル−フェニル）−５−（５−クロロ−２−メチル−フェニル）−３−イソプロピル−６−オキソ−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−２−イル］−１，３−ジメチル−１Ｈ−ピリミジン−２，４−ジオン；
実施例７２：４−（４−クロロ−２−メチル−フェニル）−５−（５−クロロ−２−メチル−フェニル）−３−イソプロピル−２−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−６−オン；
実施例７３：５−（３−クロロ−２−フルオロ−フェニル）−４−（４−クロロ−２−メチル−フェニル）−３−イソプロピル−２−（テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−６−オン；
実施例７４：５−（３−クロロ−２−フルオロ−フェニル）−４−（４−クロロ−フェニル）−３−イソプロピル−２−（２−メトキシ−フェニル）−４−（２−モルホリン−４−イル−２−オキソ−エチル）−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−６−オン；
実施例７５：５−（３−クロロ−２−フルオロ−フェニル）−４−（４−クロロ−２−メチル−フェニル）−２−（２−クロロ−フェニル）−３−イソプロピル−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−６−オン；
実施例７６：５−（３−クロロ−２−フルオロ−フェニル）−４−（４−クロロ−２−メチル−フェニル）−３−イソプロピル−２−（２−メトキシ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−６−オン；
実施例７７：５−（３−クロロ−２−フルオロ−フェニル）−４−（４−クロロ−２−メチル−フェニル）−２−（２，４−ジフルオロ−フェニル）−３−イソプロピル−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−６−オン；
実施例７８：３−［５−（３−クロロ−２−フルオロ−フェニル）−４−（４−クロロ−２−メチル−フェニル）−３−イソプロピル−６−オキソ−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−２−イル］−プロピオニトリル；
実施例７９：５−（３−クロロ−４−フルオロ−フェニル）−４−（４−クロロ−２−メチル−フェニル）−２−（２−ヒドロキシ−エチル）−３−イソプロピル−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−６−オン；
実施例８０：４−［５−（３−クロロ−２−フルオロ−フェニル）−４−（４−クロロ−２−メチル−フェニル）−３−イソプロピル−６−オキソ−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−２−イル］−３−メチル−ベンゾニトリル；
実施例８１：５−（３−クロロ−２−フルオロ−フェニル）−４−（４−クロロ−２−メチル−フェニル）−３−シクロブチル−２−（２−ヒドロキシ−エチル）−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−６−オン；
実施例８２：３−［５−（３−クロロ−２−フルオロ−フェニル）−４−（４−クロロ−２−メチル−フェニル）−３−イソプロピル−６−オキソ−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−２−イル］−ベンゾニトリル；
実施例８３：４−（４−クロロ−２−メチル−フェニル）−５−（５−クロロ−２−メチル−フェニル）−２−（２−ヒドロキシ−エチル）−３−イソプロピル−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−６−オン；
実施例８４：４−（４−クロロ−２−メチル−フェニル）−５−（５−クロロ−２−メチル−フェニル）−３−イソプロピル−２−（２−メトキシ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−６−オン；
実施例８５：５−（３−クロロ−２−フルオロ−フェニル）−４−（４−クロロ−２−メチル−フェニル）−３−シクロプロピル−２−（２−ヒドロキシ−エチル）−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−６−オン；
実施例８６：５−（３−クロロ−２−フルオロ−フェニル）−４−（４−クロロ−２−メチル−フェニル）−３−シクロプロピル−２−（２−メトキシ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−６−オン；
実施例８７：５−（５−クロロ−２，４−ジフルオロ−フェニル）−４−（４−クロロ−２−メチル−フェニル）−３−イソプロピル−２−（２−メトキシ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−６−オン；
実施例８８：５−（３−クロロ−４−フルオロ−フェニル）−４−（４−クロロ−フェニル）−３−イソプロピル−２−（２−メトキシ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−６−オン；
実施例８９：３−［５−（３−クロロ−４−フルオロ−フェニル）−４−（４−クロロ−フェニル）−３−イソプロピル−２−（２−メトキシ−フェニル）−６−オキソ−２，４，５，６−テトラヒドロ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−４−イル］−プロピオン酸メチルエステル；
実施例９０：５−（３−クロロ−４−フルオロ−フェニル）−４−（４−クロロ−フェニル）−３−イソプロピル−２−（２−メトキシ−フェニル）−６−オキソ−２，４，５，６−テトラヒドロ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−４−カルボン酸エチルエステル；
実施例９１：４−（４−クロロ−２−メチル−フェニル）−５−（５−クロロ−ピリジン−３−イル）−３−イソプロピル−２−（２−メトキシ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−６−オン；
実施例９２：５−［５−クロロ−２−（２−ジメチルアミノ−エトキシ）−フェニル］−４−（４−クロロ−２−メチル−フェニル）−３−イソプロピル−２−（２−メトキシ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−６−オン；
実施例９３：５−（３−クロロ−４−フルオロ−フェニル）−４−（４−クロロ−フェニル）−３−イソプロピル−２−（２−メトキシ−フェニル）−４−メチル−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−６−オン；
実施例９４：５−（３−クロロ−２−フルオロ−フェニル）−４−［４−クロロ−２−（２−メトキシ−エトキシメチル）−フェニル］−３−イソプロピル−２−（２−メトキシ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−６−オン；
実施例９５：５−（３−クロロ−４−フルオロ−フェニル）−４−（４−クロロ−フェニル）−４−（２−ヒドロキシ−３−ピロリジン−１−イル−プロピル）−３−イソプロピル−２−（２−メトキシ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−６−オン；
実施例９６：３−［５−（５−クロロ−２−メチル−フェニル）−３−イソプロピル−６−オキソ−４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−２−イル］−４，Ｎ−ジメチル−ベンズアミド；
実施例９７：５−（３−クロロ−４−フルオロ−フェニル）−４−（５−クロロ−ピリジン−２−イル）−３−イソプロピル−２−（２−メトキシ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−６−オン；
実施例９８：５−（５−クロロ−２−メチル−フェニル）−４−（５−クロロ−ピリジン−２−イル）−３−イソプロピル−２−（２−メトキシ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−６−オン；
実施例９９：５−（３−クロロ−４−フルオロ−フェニル）−４−（４−クロロ−フェニル）−４−（２，３−ジヒドロキシ−プロピル）−３−イソプロピル−２−（２−メトキシ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−６−オン；
実施例１００：５−（３−クロロ−４−フルオロ−フェニル）−４−（４−クロロ−フェニル）−４−（２−ヒドロキシ−エチル）−３−イソプロピル−２−（２−メトキシ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−６−オン；
実施例１０１：３−［４−（４−クロロ−２−メチル−フェニル）−５−（５−クロロ−２−メチル−フェニル）−３−イソプロピル−６−オキソ−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−２−イル］−４−メトキシ−Ｎ−メチル−ベンズアミド；
実施例１０２：３−［４−（４−クロロ−２−メチル−フェニル）−５−（５−クロロ−２−メチル−フェニル）−３−イソプロピル−６−オキソ−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−２−イル］−４−メトキシ−Ｎ−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−ベンズアミド；
実施例１０３：３−クロロ−５−［４−（４−クロロ−２−メチル−フェニル）−３−イソプロピル−２−（２−メトキシ−フェニル）−６−オキソ−２，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−５−イル］−ベンゾニトリル；
実施例１０４：３−クロロ−５−［４−（４−クロロ−２−メチル−フェニル）−３−イソプロピル−２−（２−メトキシ−フェニル）−６−オキソ−２，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−５−イル］−ベンズアミド；
実施例１０５：Ｎ−｛３−クロロ−５−［４−（４−クロロ−２−メチル−フェニル）−３−イソプロピル−２−（２−メトキシ−フェニル）−６−オキソ−２，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−５−イル］−フェニル｝−アセトアミド；
実施例１０６：３−［４−（４−クロロ−２−メチル−フェニル）−５−（５−クロロ−２−メチル−フェニル）−３−イソプロピル−６−オキソ−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−２−イル］−４−メトキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンズアミド；
実施例１０７：４−（４−クロロ−フェニル）−５−（３，４−ジフルオロ−フェニル）−３−イソプロピル−２−（２−メトキシ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−６−オン；
実施例１０８：５−（５−クロロ−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−ピリジン−３−イル）−４−（４−クロロ−フェニル）−３−イソプロピル−２−（２−メトキシ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−６−オン；
実施例１０９：５−（５−クロロ−１−エチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−ピリジン−３−イル）−４−（４−クロロ−フェニル）−３−イソプロピル−２−（２−メトキシ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−６−オン；
実施例１１０：５−（５−クロロ−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−ピリジン−３−イル）−４−（４−クロロ−２−メチル−フェニル）−３−イソプロピル−２−（２−メトキシ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−６−オン；
実施例１１１：５−［５−クロロ−１−（２−ヒドロキシ−エチル）−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−ピリジン−３−イル］−４−（４−クロロ−フェニル）−３−イソプロピル−２−（２−メトキシ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−６−オン；
実施例１１２：５−［５−クロロ−１−（２−メトキシ−エチル）−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−ピリジン−３−イル］−４−（４−クロロ−２−メチル−フェニル）−３−イソプロピル−２−（２−メトキシ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−６−オン；
実施例１１３：５−（５−クロロ−１−エチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−ピリジン−３−イル）−４−（４−クロロ−２−メチル−フェニル）−３−イソプロピル−２−（２−メトキシ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−６−オン；
実施例１１４：３−［５−（５−クロロ−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−ピリジン−３−イル）−４−（４−クロロ−２−メチル−フェニル）−３−イソプロピル−６−オキソ−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−２−イル］−４−メトキシ−Ｎ−メチル−ベンズアミド；
実施例１１５：５−［５−クロロ−１−（２−ジメチルアミノ−エチル）−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−ピリジン−３−イル］−４−（４−クロロ−フェニル）−３−イソプロピル−２−（２−メトキシ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−６−オン；
実施例１１６：５−（３−クロロ−２−フルオロ−フェニル）−４−（４−クロロ−２−メチル−フェニル）−２−シクロプロピル−３−イソプロピル−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−６−オン；
実施例１１７：５−（３−クロロ−２−フルオロ−フェニル）−４−（４−クロロ−２−メチル−フェニル）−２−（４−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−３−イソプロピル−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−６−オン；
実施例１１８：４−（４−クロロ−２−メチル−フェニル）−５−（２−クロロ−ピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−２−（２−メトキシ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−６−オン；
実施例１１９：５−（２−クロロ−５−メトキシ−ピリジン−４−イル）−４−（４−クロロ−２−メチル−フェニル）−３−イソプロピル−２−（２−メトキシ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−６−オン；
実施例１２０：５−（３−クロロ−２−フルオロ−フェニル）−４−（４−クロロ−フェニル）−３−イソプロピル−２−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−６−オン；
実施例１２１：５−（３−クロロ−２−フルオロ−フェニル）−４−（４−クロロ−フェニル）−３−イソプロピル−２−（４−メトキシ−ピリジン−３−イル）−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−６−オン；
実施例１２２：４−（４−クロロ−２−メチル−フェニル）−５−（５−クロロ−２−メチル−フェニル）−３−イソプロピル−２−（４−メトキシ−ピリジン−３−イル）−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−６−オン；
実施例１２３：３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（３−クロロ−２−フルオロ−フェニル）−４−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−６−オン；
実施例１２４：４−（４−クロロ−フェニル）−５−［５−クロロ−２−（２Ｈ−テトラゾール−５−イルメトキシ）−フェニル］−３−イソプロピル−２−（２−メトキシ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−６−オン；
実施例１２５：３−［４−（４−クロロ−２−メチル−フェニル）−５−（５−クロロ−２−メチル−フェニル）−３−イソプロピル−６−オキソ−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−２−イル］−４−メトキシ−ベンゾニトリル；
実施例１２６：２−（５−アミノメチル−２−メトキシ−フェニル）−４−（４−クロロ−２−メチル−フェニル）−５−（５−クロロ−２−メチル−フェニル）−３−イソプロピル−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−６−オン；
実施例１２７：Ｎ−｛３−［４−（４−クロロ−２−メチル−フェニル）−５−（５−クロロ−２−メチル−フェニル）−３−イソプロピル−６−オキソ−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−２−イル］−４−メトキシ−ベンジル｝−アセトアミド；
実施例１２８：Ｎ−｛３−［４−（４−クロロ−２−メチル−フェニル）−５−（５−クロロ−２−メチル−フェニル）−３−イソプロピル−６−オキソ−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−２−イル］−４−メトキシ−ベンジル｝−ホルムアミド；
実施例１２９：３−［５−（５−クロロ−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−ピリジン−３−イル）−４−（４−クロロ−２−メチル−フェニル）−３−イソプロピル−６−オキソ−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−２−イル］−４−メトキシ−ベンゾニトリル；
実施例１３０：２−（５−アミノメチル−２−メトキシ−フェニル）−５−（５−クロロ−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−ピリジン−３−イル）−４−（４−クロロ−２−メチル−フェニル）−３−イソプロピル−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−６−オン；
実施例１３１：Ｎ−｛３−［５−（５−クロロ−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−ピリジン−３−イル）−４−（４−クロロ−２−メチル−フェニル）−３−イソプロピル−６−オキソ−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−２−イル］−４−メトキシ−ベンジル｝−アセトアミド；
実施例１３２：５−（５−クロロ−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−ピリジン−３−イル）−４−（４−クロロ−２−メチル−フェニル）−２−（２，４−ジメトキシ−ピリミジン−５−イル）−３−イソプロピル−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−６−オン；
実施例１３３：４−（４−クロロ−２−メチル−フェニル）−５−（５−クロロ−２−メチル−フェニル）−２−（２，４−ジメトキシ−ピリミジン−５−イル）−３−イソプロピル−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−６−オン；
実施例１３４：４−［４−（４−クロロ−２−メチル−フェニル）−５−（５−クロロ−２−メチル−フェニル）−３−イソプロピル−６−オキソ−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−２−イル］−５−メトキシ−ピリジン−２−カルボニトリル；
実施例１３５：４−［５−（５−クロロ−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−ピリジン−３−イル）−４−（４−クロロ−２−メチル−フェニル）−３−イソプロピル−６−オキソ−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−２−イル］−５−メトキシ−ピリジン−２−カルボニトリル；
実施例１３６：３−［５−（５−クロロ−２−メチル−フェニル）−４−（４−シアノ−フェニル）−３−イソプロピル−６−オキソ−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−２−イル］−４−メトキシ−ベンゾニトリル；
実施例１３７：３−［５−（５−クロロ−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−ピリジン−３−イル）−４−（４−シアノ−２−メチル−フェニル）−３−イソプロピル−６−オキソ−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−２−イル］−４−メトキシ−ベンゾニトリル；
実施例１３８：３−［５−（５−クロロ−２−メチル−フェニル）−４−（４−シアノ−２−メチル−フェニル）−３−イソプロピル−６−オキソ−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−２−イル］−４−メトキシ−ベンゾニトリル；
実施例１３９：（Ｓ）−５−（３−クロロ−２−フルオロ−フェニル）−４−（４−クロロ−２−メチル−フェニル）−２−（２−ヒドロキシ−エチル）−３−イソプロピル−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−６−オン；
実施例１４０：（Ｒ）−５−（３−クロロ−２−フルオロ−フェニル）−４−（４−クロロ−２−メチル−フェニル）−２−（２−ヒドロキシ−エチル）−３−イソプロピル−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−６−オン；
実施例１４１：（Ｓ）−４−（４−クロロ−２−メチル−フェニル）−５−（５−クロロ−２−メチル−フェニル）−３−イソプロピル−２−（２−メトキシ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−６−オン；
実施例１４２：（Ｒ）−４−（４−クロロ−２−メチル−フェニル）−５−（５−クロロ−２−メチル−フェニル）−３−イソプロピル−２−（２−メトキシ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−６−オン；
実施例１４３：（Ｓ）−５−［５−クロロ−２−（２−ジメチルアミノ−エトキシ）−フェニル］−４−（４−クロロ−２−メチル−フェニル）−３−イソプロピル−２−（２−メトキシ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−６−オン；
実施例１４４：（Ｒ）−５−［５−クロロ−２−（２−ジメチルアミノ−エトキシ）−フェニル］−４−（４−クロロ−２−メチル−フェニル）−３−イソプロピル−２−（２−メトキシ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−６−オン；
実施例１４５：５−（５−クロロ−１−メチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−ピリジン−３−イル）−４−（４−クロロ−フェニル）−２−（２，４−ジメトキシ−ピリミジン−５−イル）−３−イソプロピル−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−６−オン；
実施例１４６：５−（５−クロロ−１−メチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−ピリジン−３−イル）−４−（４−クロロ−２−メチル−フェニル）−２−（２，４−ジメトキシ−ピリミジン−５−イル）−３−イソプロピル−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−６−オン；
実施例１４７：５−（５−クロロ−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−ピリジン−３−イル）−４−（４−クロロ−フェニル）−２−（２−ジメチルアミノ−４−メトキシ−ピリミジン−５−イル）−３−イソプロピル−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−６−オン；
実施例１４８：５−（５−クロロ−１−メチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−ピリジン−３−イル）−４−（４−クロロ−フェニル）−２−（２−ジメチルアミノ−４−メトキシ−ピリミジン−５−イル）−３−イソプロピル−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−６−オン；
実施例１４９：５−（５−クロロ−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−ピリジン−３−イル）−４−（４−クロロ−フェニル）−２−（２−ジメチルアミノ−４−メトキシ−ピリミジン−５−イル）−３−イソプロピル−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−６−オン；
実施例１５０：４−［５−（５−クロロ−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−ピリジン−３−イル）−２−（２−ジメチルアミノ−４−メトキシ−ピリミジン−５−イル）−３−イソプロピル−６−オキソ−２，４，５，６−テトラヒドロ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−４−イル］−ベンゾニトリル；
実施例１５１：４−［５−（５−クロロ−１−メチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−ピリジン−３−イル）−２−（２−ジメチルアミノ−４−メトキシ−ピリミジン−５−イル）−３−イソプロピル−６−オキソ−２，４，５，６−テトラヒドロ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−４−イル］−ベンゾニトリル；
実施例１５２：５−（５−クロロ−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−ピリジン−３−イル）−４−（４−クロロ−フェニル）−２−（２，４−ジメトキシ−ピリミジン−５−イル）−３−イソプロピル−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−６−オン；
実施例１５３：（Ｓ）−５−（５−クロロ−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−ピリジン−３−イル）−４−（４−クロロ−２−メチル−フェニル）−２−（２，４−ジメトキシ−ピリミジン−５−イル）−３−イソプロピル−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−６−オン；
実施例１５４：（Ｒ）−５−（５−クロロ−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−ピリジン−３−イル）−４−（４−クロロ−２−メチル−フェニル）−２−（２，４−ジメトキシ−ピリミジン−５−イル）−３−イソプロピル−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−６−オン；
実施例１５５：５−（５−クロロ−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−ピリジン−３−イル）−４−（４−クロロ−フェニル）−２−（２，４−ジメトキシ−ピリミジン−５−イル）−３−イソプロピル−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−６−オン；
実施例１５６：５−（５−クロロ−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−ピリジン−３−イル）−４−（４−クロロ−フェニル）−２−（２−ジメチルアミノ−４−メトキシ−ピリミジン−５−イル）−３−イソプロピル−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−６−オン；
実施例１５７：４−［５−（５−クロロ−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−ピリジン−３−イル）−２−（２−ジメチルアミノ−４−メトキシ−ピリミジン−５−イル）−３−イソプロピル−６−オキソ−２，４，５，６−テトラヒドロ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−４−イル］−ベンゾニトリル；
実施例１５８：４−［５−（５−クロロ−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−ピリジン−３−イル）−２−（２−ジメチルアミノ−４−メトキシ−ピリミジン−５−イル）−３−イソプロピル−６−オキソ−２，４，５，６−テトラヒドロ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−４−イル］−ベンゾニトリル；
実施例１５９：４−［５−（５−クロロ−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−ピリジン−３−イル）−２−（２，４−ジメトキシ−ピリミジン−５−イル）−３−イソプロピル−６−オキソ−２，４，５，６−テトラヒドロ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−４−イル］−ベンゾニトリル；
実施例１６０：４−［５−（５−クロロ−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−ピリジン−３−イル）−２−（２，４−ジメトキシ−ピリミジン−５−イル）−３−イソプロピル−６−オキソ−２，４，５，６−テトラヒドロ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−４−イル］−ベンゾニトリル；
実施例１６１：４−［５−（５−クロロ−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−ピリジン−３−イル）−２−（２，４−ジメトキシ−ピリミジン−５−イル）−３−イソプロピル−６−オキソ−２，４，５，６−テトラヒドロ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−４−イル］−ベンゾニトリル；
実施例１６２：４−［５−（５−クロロ−１−メチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−ピリジン−３−イル）−２−（２，４−ジメトキシ−ピリミジン−５−イル）−３−イソプロピル−６−オキソ−２，４，５，６−テトラヒドロ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−４−イル］−ベンゾニトリル；
実施例１６３：５−（５−クロロ−１−メチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−ピリジン−３−イル）−４−（４−クロロ−フェニル）−３−イソプロピル−２−（４−メトキシ−２−メチルアミノ−ピリミジン−５−イル）−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−６−オン；
実施例１６４：５−（５−クロロ−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−ピリジン−３−イル）−４−（４−クロロ−フェニル）−２−（２，４−ジメトキシ−ピリミジン−５−イル）−３−イソプロピル−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−６−オン；
実施例１６５：５−（５−クロロ−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−ピリジン−３−イル）−４−（４−クロロ−フェニル）−３−イソプロピル−２−（４−メトキシ−２−メチルアミノ−ピリミジン−５−イル）−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−６−オン；
実施例１６６：５−（５−クロロ−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−ピリジン−３−イル）−４−（４−クロロ−フェニル）−３−イソプロピル−２−（４−メトキシ−２−メチルアミノ−ピリミジン−５−イル）−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−６−オン；
実施例１６７：（Ｒ）−５−（５−クロロ−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−ピリジン−３−イル）−４−（４−クロロ−フェニル）−２−（２，４−ジメトキシ−ピリミジン−５−イル）−３−イソプロピル−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−６−オン；
実施例１６８：（Ｓ）−５−（５−クロロ−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−ピリジン−３−イル）−４−（４−クロロ−フェニル）−２−（２，４−ジメトキシ−ピリミジン−５−イル）−３−イソプロピル−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−６−オン；
実施例１６９：４−［５−（５−クロロ−１−メチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−ピリジン−３−イル）−３−イソプロピル−２−（４−メトキシ−２−メチルアミノ−ピリミジン−５−イル）−６−オキソ−２，４，５，６−テトラヒドロ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−４−イル］−ベンゾニトリル；
実施例１７０：４−［（Ｒ）−５−（５−クロロ−１−メチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−ピリジン−３−イル）−２−（２−ジメチルアミノ−４−メトキシ−ピリミジン−５−イル）−３−イソプロピル−６−オキソ−２，４，５，６−テトラヒドロ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−４−イル］−ベンゾニトリル；
実施例１７１：４−［（Ｓ）−５−（５−クロロ−１−メチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−ピリジン−３−イル）−２−（２−ジメチルアミノ−４−メトキシ−ピリミジン−５−イル）−３−イソプロピル−６−オキソ−２，４，５，６−テトラヒドロ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−４−イル］−ベンゾニトリル；
実施例１７２：５−（５−クロロ−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−ピリジン−３−イル）−４−（４−クロロ−フェニル）−３−イソプロピル−２−（４−メトキシ−２−メチルアミノ−ピリミジン−５−イル）−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−６−オン；
実施例１７３：４−［５−（５−クロロ−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−ピリジン−３−イル）−３−イソプロピル−２−（４−メトキシ−２−メチルアミノ−ピリミジン−５−イル）−６−オキソ−２，４，５，６−テトラヒドロ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−４−イル］−ベンゾニトリル；
実施例１７４：４−［５−（５−クロロ−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−ピリジン−３−イル）−３−イソプロピル−２−（４−メトキシ−２−メチルアミノ−ピリミジン−５−イル）−６−オキソ−２，４，５，６−テトラヒドロ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−４−イル］−ベンゾニトリル；
実施例１７５：４−［５−（５−クロロ−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−ピリジン−３−イル）−３−イソプロピル−２−（４−メトキシ−２−メチルアミノ−ピリミジン−５−イル）−６−オキソ−２，４，５，６−テトラヒドロ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−４−イル］−ベンゾニトリル；
実施例１７６：（Ｓ）−５−（５−クロロ−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリジン−３−イル）−４−（４−クロロフェニル）−２−（２，４−ジメトキシピリミジン−５−イル）−３−イソプロピル−４，５−ジヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−６（２Ｈ）−オン；
実施例１７７：（Ｒ）−５−（５−クロロ−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリジン−３−イル）−４−（４−クロロフェニル）−２−（２，４−ジメトキシピリミジン−５−イル）−３−イソプロピル−４，５−ジヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−６（２Ｈ）−オン；
実施例１７８：（Ｓ）−４−（５−（５−クロロ−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリジン−３−イル）−２−（２−（ジメチルアミノ）−４−メトキシピリミジン−５−イル）−３−イソプロピル−６−オキソ−２，４，５，６−テトラヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−４−イル）ベンゾニトリル；
実施例１７９：（Ｒ）−４−（５−（５−クロロ−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリジン−３−イル）−２−（２−（ジメチルアミノ）−４−メトキシピリミジン−５−イル）−３−イソプロピル−６−オキソ−２，４，５，６−テトラヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−４−イル）ベンゾニトリル；
実施例１８０：（（Ｓ）−５−（５−クロロ−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）−４−（４−クロロフェニル）−２−（２−（ジメチルアミノ）−４−メトキシピリミジン−５−イル）−３−イソプロピル−４，５−ジヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−６（２Ｈ）−オン；
実施例１８１：（（Ｒ）−５−（５−クロロ−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）−４−（４−クロロフェニル）−２−（２−（ジメチルアミノ）−４−メトキシピリミジン−５−イル）−３−イソプロピル−４，５−ジヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−６（２Ｈ）−オン；
実施例１８２：（Ｒ）−４−（５−（５−クロロ−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）−２−（２−（ジメチルアミノ）−４−メトキシピリミジン−５−イル）−３−イソプロピル−６−オキソ−２，４，５，６−テトラヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−４−イル）ベンゾニトリル；
実施例１８３：（Ｓ）−４−（５−（５−クロロ−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）−２−（２−（ジメチルアミノ）−４−メトキシピリミジン−５−イル）−３−イソプロピル−６−オキソ−２，４，５，６−テトラヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−４−イル）ベンゾニトリル；
実施例１８４：５−（５−クロロ−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリジン−３−イル）−４−（４−クロロ−２−フルオロフェニル）−２−（２，４−ジメトキシピリミジン−５−イル）−３−イソプロピル−４，５−ジヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−６（２Ｈ）−オン；
実施例１８５：５−（５−クロロ−１−メチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）−４−（４−クロロ−２−フルオロフェニル）−２−（２，４−ジメトキシピリミジン−５−イル）−３−イソプロピル−４，５−ジヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−６（２Ｈ）−オン；
実施例１８６：５−（５−クロロ−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリジン−３−イル）−４−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−２−（２，４−ジメトキシピリミジン−５−イル）−３−イソプロピル−４，５−ジヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−６（２Ｈ）−オン；
実施例１８７：５−（５−クロロ−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリジン−３−イル）−４−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−２−（２，４−ジメトキシピリミジン−５−イル）−３−イソプロピル−４，５−ジヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−６（２Ｈ）−オン；
実施例１８８：４−（５−（５−クロロ−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリジン−３−イル）−２−（２，４−ジメトキシピリミジン−５−イル）−３−イソプロピル−６−オキソ−２，４，５，６−テトラヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−４−イル）−３−フルオロベンゾニトリル；
実施例１８９：４−（５−（５−クロロ−１−メチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）−２−（２，４−ジメトキシピリミジン−５−イル）−３−イソプロピル−６−オキソ−２，４，５，６−テトラヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−４−イル）−２−フルオロベンゾニトリル；
実施例１９０：４−（５−（５−クロロ−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリジン−３−イル）−２−（２，４−ジメトキシピリミジン−５−イル）−３−イソプロピル−６−オキソ−２，４，５，６−テトラヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−４−イル）−３−フルオロベンゾニトリル；
実施例１９１：４−（５−（５−クロロ−１−メチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）−２−（２−（ジメチルアミノ）−４−メトキシピリミジン−５−イル）−３−イソプロピル−６−オキソ−２，４，５，６−テトラヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−４−イル）−２−フルオロベンゾニトリル；
実施例１９２：４−（５−（５−クロロ−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリジン−３−イル）−２−（２−（ジメチルアミノ）−４−メトキシピリミジン−５−イル）−３−イソプロピル−６−オキソ−２，４，５，６−テトラヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−４−イル）−２−フルオロベンゾニトリル；
実施例１９３：４−（５−（５−クロロ−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）−２−（２−（ジメチルアミノ）−４−メトキシピリミジン−５−イル）−３−イソプロピル−６−オキソ−２，４，５，６−テトラヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−４−イル）−２−フルオロベンゾニトリル；
実施例１９４：４−（５−（５−クロロ−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリジン−３−イル）−２−（２−（ジメチルアミノ）−４−メトキシピリミジン−５−イル）−３−イソプロピル−６−オキソ−２，４，５，６−テトラヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−４−イル）−２−フルオロベンゾニトリル；
実施例１９５：５−（５−クロロ−１−メチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）−４−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−２−（２−（ジメチルアミノ）−４−メトキシピリミジン−５−イル）−３−イソプロピル−４，５−ジヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−６（２Ｈ）−オン；
実施例１９６：５−（５−クロロ−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）−４−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−２−（２−（ジメチルアミノ）−４−メトキシピリミジン−５−イル）−３−イソプロピル−４，５−ジヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−６（２Ｈ）−オン；
実施例１９７：５−（５−クロロ−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリジン−３−イル）−４−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−２−（２−（ジメチルアミノ）−４−メトキシピリミジン−５−イル）−３−イソプロピル−４，５−ジヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−６（２Ｈ）−オン；
実施例１９８：４−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−５−（５−クロロ−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリジン−３−イル）−２−（２−（ジメチルアミノ）−４−メトキシピリミジン−５−イル）−３−イソプロピル−４，５−ジヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−６（２Ｈ）−オン；
実施例１９９：４−（４−クロロフェニル）−２−（２，４−ジメトキシピリミジン−５−イル）−５−（１，５−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）−３−イソプロピル−４，５−ジヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−６（２Ｈ）−オン；
実施例２００：４−（４−クロロフェニル）−５−（１，５−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）−２−（２−（ジメチルアミノ）−４−メトキシピリミジン−５−イル）−３−イソプロピル−４，５−ジヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−６（２Ｈ）−オン；
５−（３−クロロ−２−フルオロ−フェニル）−４−（４−クロロ−フェニル）−２−（２，４−ジメトキシ−ピリミジン−５−イル）−３−（２−メトキシ−１−メチル−エチル）−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−６−オン；
５−（３−クロロ−２−フルオロ−フェニル）−４−（４−クロロ−フェニル）−２−（２，４−ジメトキシ−ピリミジン−５−イル）−３−（２−ヒドロキシ−１−メチル−エチル）−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−６−オン；
３−（２−アミノ−１−メチル−エチル）−５−（３−クロロ−２−フルオロ−フェニル）−４−（４−クロロ−フェニル）−２−（２，４−ジメトキシ−ピリミジン−５−イル）−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−６−オン；
５−（３−クロロ−２−フルオロ−フェニル）−４−（４−クロロ−フェニル）−２−（２，４−ジメトキシ−ピリミジン−５−イル）−３−（２−ジメチルアミノ−１−メチル−エチル）−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−６−オン；
Ｎ−｛２−［５−（３−クロロ−２−フルオロ−フェニル）−４−（４−クロロ−フェニル）−２−（２，４−ジメトキシ−ピリミジン−５−イル）−６−オキソ−２，４，５，６−テトラヒドロ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−３−イル］−プロピル｝−アセトアミド；および
Ｎ−｛２−［５−（３−クロロ−２−フルオロ−フェニル）−４−（４−クロロ−フェニル）−２−（２，４−ジメトキシ−ピリミジン−５−イル）−６−オキソ−２，４，５，６−テトラヒドロ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−３−イル］−プロピル｝−ホルムアミド
またはこれらの塩から選択される、［１］に記載の式（Ｉ）の化合物またはその塩。
［１０］  実施例１３２：５−（５−クロロ−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−ピリジン−３−イル）−４−（４−クロロ−２−メチル−フェニル）−２−（２，４−ジメトキシ−ピリミジン−５−イル）−３−イソプロピル−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−６−オン；
実施例１４７：５−（５−クロロ−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−ピリジン−３−イル）−４−（４−クロロ−フェニル）−２−（２−ジメチルアミノ−４−メトキシ−ピリミジン−５−イル）−３−イソプロピル−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−６−オン；
実施例１５０：４−［５−（５−クロロ−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−ピリジン−３−イル）−２−（２−ジメチルアミノ−４−メトキシ−ピリミジン−５−イル）−３−イソプロピル−６−オキソ−２，４，５，６−テトラヒドロ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−４−イル］−ベンゾニトリル；
実施例１５２：５−（５−クロロ−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−ピリジン−３−イル）−４−（４−クロロ−フェニル）−２−（２，４−ジメトキシ−ピリミジン−５−イル）−３−イソプロピル−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−６−オン；
実施例１５３：（Ｓ）−５−（５−クロロ−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−ピリジン−３−イル）−４−（４−クロロ−２−メチル−フェニル）−２−（２，４−ジメトキシ−ピリミジン−５−イル）−３−イソプロピル−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−６−オン
実施例１６４：５−（５−クロロ−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−ピリジン−３−イル）−４−（４−クロロ−フェニル）−２−（２，４−ジメトキシ−ピリミジン−５−イル）−３−イソプロピル−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−６−オン；
実施例１６８：（Ｓ）−５−（５−クロロ−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−ピリジン−３−イル）−４−（４−クロロ−フェニル）−２−（２，４−ジメトキシ−ピリミジン−５−イル）−３−イソプロピル−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−６−オン；
実施例１７６：（Ｓ）−５−（５−クロロ−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリジン−３−イル）−４−（４−クロロフェニル）−２−（２，４−ジメトキシピリミジン−５−イル）−３−イソプロピル−４，５−ジヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−６（２Ｈ）−オン；
実施例１７８：（Ｓ）−４−（５−（５−クロロ−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリジン−３−イル）−２−（２−（ジメチルアミノ）−４−メトキシピリミジン−５−イル）−３−イソプロピル−６−オキソ−２，４，５，６−テトラヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−４−イル）ベンゾニトリル；および
実施例１８０：（（Ｓ）−５−（５−クロロ−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）−４−（４−クロロフェニル）−２−（２−（ジメチルアミノ）−４−メトキシピリミジン−５−イル）−３−イソプロピル−４，５−ジヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−６（２Ｈ）−オン
から選択される、［１］または［９］に記載の式（Ｉ）の化合物またはその塩。
［１１］  医薬品としての使用のための、［１］〜［１０］のいずれかに記載の式（Ｉ）の化合物またはその塩。
［１２］  ＭＤＭ２および／またはＭＤＭ４の活性によって媒介される障害または疾患の治療において使用するための、［１］〜［１０］のいずれかに記載の式（Ｉ）の化合物またはその塩。
［１３］  ＭＤＭ２および／またはＭＤＭ４の活性によって媒介される、対象における障害または疾患を治療するための医薬の製造のための、［１］〜［１０］のいずれかに記載の式（Ｉ）の化合物またはその塩の使用。
［１４］  治療有効量の［１］〜［１０］のいずれかに記載の式（Ｉ）の化合物またはその塩、および１種以上の薬学的に許容される担体を含む医薬組成物。
［１５］  対象に、治療有効量の［１］〜［１０］のいずれかに記載の式（Ｉ）の化合物またはその塩を投与するステップを含む、対象においてＭＤＭ２および／またはＭＤＭ４活性をモジュレートする方法。
［１６］  対象に、治療有効量の［１］〜［１０］のいずれかに記載の式（Ｉ）の化合物またはその塩を投与するステップを含む、ＭＤＭ２および／またはＭＤＭ４の活性によって媒介される障害または疾患の治療方法。
［１７］  １種以上の治療的活性剤と組み合わせた、［１］〜［１０］のいずれかに記載の式（Ｉ）の化合物またはその塩。