【手続補正書】
【提出日】平成28年5月2日(2016.5.2)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式(I)の化合物、又はその医薬として許容し得る塩もしくは立体異性体:
【化１】
2015516432.tif 000001
(式中、
nは、2、3、又は4であり;
Wは、O、NR5、又はCH2であり;
Xは、N又はCHであり;
Yは、N又はCHであり;
各々のR10及び各々のR11は、独立に、H、F、OH、又は(C1-C4)アルキルであり;
(i)R1は、アミド、スルホンアミド、任意に置換されたイミダゾリル、もしくは任意に置換されたピラゾリルであり;かつR2は、H、ハロゲン、CN、(C1-C4)アルキル、もしくは(C1-C3)アルコキシルであるか;又は(ii)R1及びR2は、それらが結合している炭素原子と一緒に、その各々が1〜3個のR6で任意に置換されている、5、6、もしくは7員アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、もしくはヘテロシクリル環を形成し;
R3及びR4は、それらが結合している窒素原子と一緒に、任意に置換されたヘテロシクリルQを形成し;
Qは、
【化２】
2015516432.tif 000002
であり;
R5は、H又は(C1-C3)アルキルであり;
各々のR6は、独立に、OH、ケト、ハロゲン、CN、(C1-C3)アルキル、又は(C1-C3)アルコキシルであり;
R7は、1〜3個の置換基で各々任意に置換された、5〜10員アリール又はヘテロアリールであり;かつ
環Arは、1〜3個の置換基で各々任意に置換された、ベンゾ、ピラゾロ、ピリド、チエノ、ピリミド、ピラジノ、フラノ、ピリダジノ、チアゾロ、又はイミダゾロ環であり;
但し:
(i)Qが
【化３】
2015516432.tif 000003
である場合、
【化４】
2015516432.tif 000004
は、
【化５】
2015516432.tif 000005
ではなく;かつ
(ii)Arが、任意に置換されたベンゾ環である場合、
【化６】
2015516432.tif 000006
は、
【化７】
2015516432.tif 000007
ではない)。
【請求項２】
nが4である、請求項1記載の化合物。
【請求項３】
WがOである、請求項1又は2記載の化合物。
【請求項４】
R10及びR11がHである、請求項1〜3のいずれか一項記載の化合物。
【請求項５】
R1が、
【化８】
2015516432.tif 000008
であり;ここで、R8が、(C1-C5)アルキル又は任意に置換されたフェニルである、請求項1〜4のいずれか一項記載の化合物。
【請求項６】
【化９】
2015516432.tif 000009
が、
【化１０】
2015516432.tif 000010
である、請求項1〜4のいずれか一項記載の化合物。
【請求項７】
Qが、
【化１１】
2015516432.tif 000011
である、請求項1〜6のいずれか一項記載の化合物。
【請求項８】
式(III-a)を有する、請求項1記載の化合物:
【化１２】
2015516432.tif 000012
。
【請求項９】
R7が、その各々が、ハロ、シアノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、1以上のフルオロで任意に置換された(C1-C3)アルキル、及び1以上のフルオロで任意に置換された(C1-C3)アルコキシルから独立に選択される1〜3個の置換基で任意に置換されている、フェニル、ピリジル、ピリダジニル、ピラジニル、ピリミジニル、又はナフチルである、請求項8記載の化合物。
【請求項１０】
下記のものである、請求項8記載の化合物:
【化１３】
2015516432.tif 000013
。
【請求項１１】
式(III-b)を有する、請求項1記載の化合物:
【化１４】
2015516432.tif 000014
。
【請求項１２】
R7が、その各々が、ハロ、シアノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、1以上のフルオロで任意に置換された(C1-C3)アルキル、及び1以上のフルオロで任意に置換された(C1-C3)アルコキシルから独立に選択される1〜3個の置換基で任意に置換されている、フェニル、ピリジル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピラジニル、又はナフチルである、請求項11記載の化合物。
【請求項１３】
下記のものである、請求項11記載の化合物:
【化１５】
2015516432.tif 000015
。
【請求項１４】
式(III-c)を有する、請求項1記載の化合物:
【化１６】
2015516432.tif 000016
。
【請求項１５】
R7が、その各々が、ハロ、シアノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、1以上のフルオロで任意に置換された(C1-C3)アルキル、及び1以上のフルオロで任意に置換された(C1-C3)アルコキシルから独立に選択される1〜3個の置換基で任意に置換されている、フェニル、ピリジル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピラジニル、又はナフチルである、請求項14記載の化合物。
【請求項１６】
下記のものである、請求項14記載の化合物:
【化１７】
2015516432.tif 000017
。
【請求項１７】
式(III-d)を有する、請求項1記載の化合物:
【化１８】
2015516432.tif 000018
。
【請求項１８】
R1が、
【化１９】
2015516432.tif 000019
である、請求項17記載の化合物。
【請求項１９】
R7が、その各々が、ハロ、シアノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、1以上のフルオロで任意に置換された(C1-C3)アルキル、及び1以上のフルオロで任意に置換された(C1-C3)アルコキシルから独立に選択される1〜3個の置換基で任意に置換されている、フェニル、ピリジル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピラジニル、又はナフチルである、請求項17又は18記載の化合物。
【請求項２０】
下記のものである、請求項17記載の化合物:
【化２０】
2015516432.tif 000020
。
【請求項２１】
Qが、
【化２１】
2015516432.tif 000021
である、請求項1〜6のいずれか一項記載の化合物。
【請求項２２】
式(IV-a)を有する、請求項1記載の化合物:
【化２２】
2015516432.tif 000022
。
【請求項２３】
環Arが、その各々が、ハロ、シアノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、1以上のフルオロで任意に置換された(C1-C3)アルキル、及び1以上のフルオロで任意に置換された(C1-C3)アルコキシルから独立に選択される1〜3個の置換基で任意に置換されている、ベンゾ又はチエノ環である、請求項22記載の化合物。
【請求項２４】
下記のものである、請求項22記載の化合物:
【化２３】
2015516432.tif 000023
。
【請求項２５】
式(IV-b)を有する、請求項1記載の化合物:
【化２４】
2015516432.tif 000024
。
【請求項２６】
環Arが、その各々が、ハロ、シアノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、1以上のフルオロで任意に置換された(C1-C3)アルキル、1以上のフルオロで任意に置換された(C1-C3)アルコキシル、任意に置換されたフェニル、及び任意に置換されたピリジルから独立に選択される1〜3個の置換基で任意に置換されている、ピラゾロ、チエノ、ピリミド、ピラジノ、チアゾロ、イミダゾロ、フラノ、又はピリダジノ環である、請求項25記載の化合物。
【請求項２７】
下記のものである、請求項25記載の化合物:
【化２５】
2015516432.tif 000025
。
【請求項２８】
式(IV-c)を有する、請求項1記載の化合物:
【化２６】
2015516432.tif 000026
。
【請求項２９】
環Arが、その各々が、ハロ、シアノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、1以上のフルオロで任意に置換された(C1-C3)アルキル、1以上のフルオロで任意に置換された(C1-C3)アルコキシル、任意に置換されたフェニル、及び任意に置換されたピリジルから独立に選択される1〜3個の置換基で任意に置換されている、ベンゾ、ピラゾロ、チエノ、ピリミド、ピラジノ、チアゾロ、イミダゾロ、フラノ、又はピリダジノ環である、請求項28記載の化合物。
【請求項３０】
下記のものである、請求項28記載の化合物:
【化２７】
2015516432.tif 000027
。
【請求項３１】
式(IV-d)を有する、請求項1記載の化合物:
【化２８】
2015516432.tif 000028
。
【請求項３２】
環Arが、その各々が、ハロ、シアノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、1以上のフルオロで任意に置換された(C1-C3)アルキル、1以上のフルオロで任意に置換された(C1-C3)アルコキシル、任意に置換されたフェニル、及び任意に置換されたピリジルから独立に選択される1〜3個の置換基で任意に置換されている、ベンゾ、ピラゾロ、チエノ、ピリミド、ピラジノ、チアゾロ、イミダゾロ、フラノ、又はピリダジノ環である、請求項31記載の化合物。
【請求項３３】
下記のものである、請求項31記載の化合物:
【化２９】
2015516432.tif 000029
。
【請求項３４】
式(IV-e)を有する、請求項1記載の化合物:
【化３０】
2015516432.tif 000030
。
【請求項３５】
環Arが、その各々が、ハロ、シアノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、1以上のフルオロで任意に置換された(C1-C3)アルキル、1以上のフルオロで任意に置換された(C1-C3)アルコキシル、任意に置換されたフェニル、及び任意に置換されたピリジルから独立に選択される1〜3個の置換基で任意に置換されている、ベンゾ、ピラゾロ、チエノ、ピリミド、ピラジノ、チアゾロ、イミダゾロ、フラノ、又はピリダジノ環である、請求項34記載の化合物。
【請求項３６】
下記のものである、請求項34記載の化合物:
【化３１】
2015516432.tif 000031
。
【請求項３７】
式(IV-f)を有する、請求項1記載の化合物:
【化３２】
2015516432.tif 000032
。
【請求項３８】
R1が、-NHCO(C1-C3)アルキル、-NHS(O)2(C1-C3)アルキル、
【化３３】
2015516432.tif 000033
である、請求項37記載の化合物。
【請求項３９】
環Arが、ハロ、シアノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、1以上のフルオロで任意に置換された(C1-C3)アルキル、及び1以上のフルオロで任意に置換された(C1-C3)アルコキシルから独立に選択される1〜3個の置換基で任意に置換されたベンゾ環である、請求項37又は38記載の化合物。
【請求項４０】
下記のものである、請求項37記載の化合物:
【化３４】
2015516432.tif 000034
。
【請求項４１】
請求項1〜40のいずれか一項記載の化合物、又はその医薬として許容し得る塩もしくは立体異性体を含む、医薬組成物。
【請求項４２】
1種以上の追加の活性剤をさらに含む、請求項41記載の医薬組成物。
【請求項４３】
CNS障害又は神経学的障害を治療、予防、又は管理するための医薬組成物であって、請求項1〜40のいずれか一項記載の化合物、又はその医薬として許容し得る塩もしくは立体異性体を含む、前記医薬組成物。
【請求項４４】
前記障害が、パーキンソン病、運動障害、運動失調症、筋失調症、本態性振戦、ハンチントン病、多系統萎縮症、ミオクローヌス、進行性核上まひ、レット症候群、続発性パーキンソニズム、痙直、遅発性ジスキネジア、ウィルソン病、ジスキネジア、又はレストレスレッグ症候群である、請求項43記載の医薬組成物。
【請求項４５】
前記障害が、統合失調症、精神病、統合失調症関連障害、統合失調症スペクトラム障害、急性統合失調症、慢性統合失調症、NOS統合失調症、統合失調感情障害、統合失調症様障害、パラフレニー、妄想性パーソナリティ障害、スキゾイドパーソナリティ障害、統合失調型パーソナリティ障害、妄想性障害、精神病の要素を有する疾患、精神病性障害、短期精神病性障害、アルツハイマー病性精神病、パーキンソン病性精神病、共有精神病性障害、物質誘発性精神病性障害、一般的な医学的疾患による精神病性障害、精神病性情動障害、攻撃性、せん妄、興奮性精神病、トゥレット症候群、躁障害、器質性精神病、又はNOS精神病である、請求項43記載の医薬組成物。
【請求項４６】
前記障害が、情動障害;鬱病;軽度、中等度、もしくは重度型の大鬱病エピソード;躁病性もしくは混合性気分エピソード;軽躁病性気分エピソード;非定型の特徴を伴う鬱病エピソード;メランコリアの特徴を伴う鬱病エピソード;緊張病の特徴を伴う鬱病エピソード;分娩後の発症を伴う気分エピソード;卒中後鬱病;大鬱病性障害;単極性鬱病;治療抵抗性鬱病;気分変調症性障害;小鬱病性障害;月経前不快気分障害;統合失調症の精神病後鬱病性障害;精神病性障害に併発する大鬱病性障害;双極性障害;双極I型障害;双極II型障害;気分循環性障害;季節性情動障害;注意欠陥障害;又は注意欠陥多動性障害である、請求項43記載の医薬組成物。
【請求項４７】
前記障害が、中毒又は物質乱用もしくは依存である、請求項43記載の医薬組成物。
【請求項４８】
前記障害が、心的外傷後ストレス障害、行動障害、神経変性疾患、アルツハイマー病、認知症、気分障害、不安症、強迫性障害、目眩、疼痛、神経因性疼痛、神経因性疼痛を伴う感作、炎症性疼痛、線維筋痛、片頭痛、認知障害、認知機能障害、統合失調症と関連する認知機能障害、アルツハイマー病における認知欠陥、パーキンソン病における認知欠陥、多発性硬化症、睡眠障害、摂食障害、又は自閉症である、請求項43記載の医薬組成物。
【請求項４９】
第二の活性剤をさらに含む、請求項43〜48のいずれか一項記載の医薬組成物。