【手続補正書】
【提出日】平成28年1月29日(2016.1.29)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
2015514806.tif 000001
［式中：
ＷはＯまたはＳであり；
Ｒ０はＲ１またはＲ１ａであり；
ＹはＳまたは−ＣＲ８＝ＣＲ９−であり；
Ｒ１は：
ハロ、
Ｃ１−Ｃ４アルキル、
Ｃ２−Ｃ３アルケニル、
Ｃ２−Ｃ３アルキニル、
Ｃ３−Ｃ４シクロアルキル、
Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、
Ｃ１−Ｃ２アルコキシ−Ｃ１−Ｃ２アルキル、
テトラヒドロフラン−２−イル、
Ｃ１−Ｃ４アルキルチオ、
Ｃ１−Ｃ４アルキルＮＨ−、
（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２Ｎ−、
ハロ−Ｃ１−Ｃ２アルキル（１〜５個のハロゲンを含有し、ここでハロはＦまたはＣｌである）、
ハロ−Ｃ３−Ｃ４シクロアルキル、
ハロ−Ｃ１−Ｃ２アルコキシ、および
ハロ−Ｃ１−Ｃ２アルキルチオ
からなる群より独立して選択され；
Ｒ１ａは：
Ｈ、
ハロ、
Ｃ１−Ｃ４アルキル、
Ｃ２−Ｃ３アルケニル、
Ｃ２−Ｃ３アルキニル、
Ｃ３−Ｃ４シクロアルキル、
Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、
Ｃ１−Ｃ２アルコキシ−Ｃ１−Ｃ２アルキル、
テトラヒドロフラン−２−イル、
Ｃ１−Ｃ４アルキルチオ、
Ｃ１−Ｃ４アルキルＮＨ−、
（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２Ｎ−、
ハロ−Ｃ１−Ｃ２アルキル（１〜５個のハロゲンを含有し、ここでハロはＦまたはＣｌである）、
ハロ−Ｃ３−Ｃ４シクロアルキル、
ハロ−Ｃ１−Ｃ２アルコキシ、および
ハロ−Ｃ１−Ｃ２アルキルチオ
からなる群より独立して選択され；
Ｒ８およびＲ９は：
Ｈ、
ハロ、
Ｃ１−Ｃ４アルキル、
Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、
ハロ−Ｃ１−Ｃ２アルキル、
ハロ−Ｃ１−Ｃ２アルコキシ、
ＣＮ、および
ＯＨ
からなる群より独立して選択され；
ただし、Ｒ１ａ、Ｒ８およびＲ９のうち少なくとも１つはＨ以外の基であり；
Ｒ２は：
Ｈ、
ハロ、
Ｃ１−Ｃ４アルキル、
Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、および
シアノ
からなる群より選択され；
Ｘ１はＣＨ、ＮまたはＣＲ１０からなる群より選択され；
Ｘ２、Ｘ３およびＸ４はＣＲ３またはＮから独立して選択され；
Ｒ３はＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ２−Ｃ４アルケニル、Ｃ２−Ｃ４アルキニル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキルチオ、ハロ、ＯＨ、ＣＮ、ＯＣＦ３、ＯＣＨＦ２、ＯＣＨ２Ｆ、Ｃ１−Ｃ２−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ２−アルコキシ、ハロ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル（１〜５個のハロゲンを含有する）、ベンジルオキシ（ハロ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、シクロプロピル、ＣＦ３、ＯＣＦ３、５または６員のヘテロアリール、ＯＨ、ＯＣＨＦ２、ジＣ１−Ｃ４アルキルアミノ、およびシアノからなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換される）、および−（ＣＨ２）ｎ１−フェニル（ハロ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、シクロプロピル、ＣＦ３、ＯＣＦ３、５または６員のヘテロアリール、ＯＨ、ＯＣＨＦ２、ジ−Ｃ１−Ｃ４アルキルアミノ、およびシアノからなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換される）からなる群より選択され；
Ｒ４およびＲ５は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ３アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ３アルキル、およびＣ１−Ｃ３アルコキシ−Ｃ１−Ｃ３アルキルから独立して選択されるか；またはＲ４およびＲ５は、それらが結合する炭素と一緒になってＣ３−Ｃ７シクロアルキル環を形成することができ；
【化２】
2015514806.tif 000002
は、フェニルまたは少なくとも１つの環原子が窒素である６員のヘテロアリール環であり、その
【化３】
2015514806.tif 000003
環は０〜２個のＲａ基で置換され；
ＢはＣ６−Ｃ１０アリール、５〜１０員のヘテロアリール、４〜１０員のヘテロサイクリル（炭素原子ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４個のさらなるヘテロ原子を含有する）、およびＣ３−Ｃ８シクロアルキル（不飽和を有してもよい）からなる群より選択され、それらのいずれもが０〜３個のＲｂ基で置換されており；
Ｒａは、各々、Ｈ、ハロ、ハロ−Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲ６Ｒ７、ＣＯＯＨ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキルチオ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシカルボニル、（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキルスルホニル、Ｃ１−Ｃ４アルキルスルフィニル、Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ６Ｒ７、およびＣ１−Ｃ５アルキル（ハロ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＨ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ジ−Ｃ１−Ｃ４アルキルアミノフェニル−Ｃ１−Ｃ４アルキル、（ジ−Ｃ１−Ｃ４アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｃ１−Ｃ４アルキル、ジ−Ｃ１−Ｃ４アルキルアミノ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、フェニル、およびＣ１−Ｃ４アルキルチオより独立して選択される０〜７個の基で置換される）からなる群より独立して選択され；
Ｒｂは、各々、Ｈ、ハロ、ハロ−Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲ６Ｒ７、ＣＯＯＨ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキルチオ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシカルボニル、（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキルスルホニル、Ｃ１−Ｃ４アルキルスルフィニル、Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ６Ｒ７、Ｎ（Ｒ１３）（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、Ｎ（Ｒ１３）（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ１４、Ｎ（Ｒ１３）（Ｃ＝Ｏ）Ｒ１４、ＮＲ１３Ｓ（Ｏ）Ｒ１４、ＮＲ１３ＳＯ２Ｒ１４、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ１４、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）Ｒ１４、（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ１４、Ｃ６−Ｃ１０アリール、５〜６員のヘテロアリール、４〜１０員のヘテロサイクリルオキシ、およびＣ１−Ｃ５アルキル（ハロ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＨ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ジ−Ｃ１−Ｃ４アルキルアミノフェニル−Ｃ１−Ｃ４アルキル、（ジ−Ｃ１−Ｃ４アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｃ１−Ｃ４アルキル、ジ−Ｃ１−Ｃ４アルキルアミノ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、フェニル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシフェニル−Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、４〜１０員のヘテロサイクリルオキシおよびＣ１−Ｃ４アルキルチオより独立して選択される０〜７個の基で置換される）からなる群より独立して選択され；
Ｒ６およびＲ７は、独立して、各々、
Ｈ、
Ｃ１−Ｃ４アルキル、
ハロ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、
Ｃ１−Ｃ４アルキレンオキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキレン、
Ｃ２−Ｃ４アルケニル、
Ｃ２−Ｃ４アルキニル、
−（ＣＲ１４Ｒ１４）ｎ１−フェニル（ハロ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、シクロプロピル、ＣＦ３、ＯＣＦ３、５または６員のヘテロアリール、ＯＨ、ＯＣＨＦ２、ジ−Ｃ１−Ｃ４アルキルアミノ、およびシアノからなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換される）、
−（ＣＨＲ１３）ｎ１−Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル（ハロ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、５または６員のヘテロアリール、ＯＨ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、およびＣ１−Ｃ４アルキルからなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換される）、
−（ＣＨＲ１３）ｎ１−４〜１０員のヘテロサイクリル（ハロ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、５または６員のヘテロアリール、ＯＨ、オキソ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、およびＣ１−Ｃ４アルキルからなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換される）、
−（ＣＨＲ１３）ｎ１−５〜１０員のヘテロアリール（ハロ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、５または６員のヘテロアリール、ＯＨ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、およびＣ１−Ｃ４アルキルからなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換される）、
ジ−Ｃ１−Ｃ４アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、
Ｃ１−Ｃ４アルキルカルボニルアミノ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、
ジ−Ｃ１−Ｃ４アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、
ジ−Ｃ１−Ｃ４アルキルアミノフェニル、
ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、
シアノ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、
Ｃ１−Ｃ４アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、
Ｃ１−Ｃ４アルコキシカルボニル−Ｃ１−Ｃ４アルキル、
Ｃ１−Ｃ４アルコキシカルボニル、
Ｃ１−Ｃ４アルキルカルボニル、
フェニルカルボニル、
Ｃ１−Ｃ４アルコキシカルボニルアミノ−Ｃ１−Ｃ４アルキルカルボニル、
ジ−Ｃ１−Ｃ４アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ４アルキルカルボニル、
アミノ−Ｃ１−Ｃ４アルキルカルボニル、
４〜１０員のヘテロサイクリル−カルボニル
からなる群より選択されるか、
あるいはまた、Ｒ６およびＲ７は、同じ窒素に結合する場合に、一緒になって、炭素原子（ハロ、ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＯＣＨＦ２、ＯＣＨ２Ｆ、５または６員のヘテロアリール、ＯＨ、オキソ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルキルおよびＣ１−Ｃ４アルコキシからなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換される）、ならびにＮ、ＮＲ１３、ＯおよびＳ（Ｏ）ｐより選択される０〜２個のさらなるヘテロ原子を含有する４〜８員のヘテロ環式環を形成し；
Ｒ１３は、独立して、各々、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキルおよび−（ＣＨ２）フェニルからなる群より選択され；
Ｒ１４は、独立して、各々、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシカルボニルアミノ、（Ｃ６−Ｃ１０アリールカルボニルアミノ）、（５〜１０員のヘテロアリールカルボニルアミノ）および−（ＣＨ２）ｎ１−フェニル（ハロ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、シクロプロピル、ＣＦ３、ＯＣＦ３、５または６員のヘテロアリール、ＯＨ、ＯＣＨＦ２、ジ−Ｃ１−Ｃ４アルキルアミノ、およびシアノからなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換される）からなる群より選択され；
Ｒ１０は、Ｃ１−Ｃ４アルキル、ハロ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、およびハロ−Ｃ１−Ｃ２アルキル（１〜５個のハロゲンを含有し、ここでハロはＦまたはＣｌである）からなる群より選択され；
ｎ１は、各々、０、１、２、３、４または５より選択され；および
ｐは、各々、０、１または２より選択される］
で示される化合物、あるいはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩、溶媒和物またはプロドラッグ。
【請求項２】
式ＩＡＡ：
【化４】
2015514806.tif 000004
で示される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
ＷがＯであり；
Ｒ０がＲ１またはＲ１ａであり；
ＹがＳまたは−ＣＲ８＝ＣＲ９−であり；
【化５】
2015514806.tif 000005
がフェニルまたは少なくとも１つの環原子が窒素である６員のヘテロアリール環であり、その
【化６】
2015514806.tif 000006
環が０〜２個のＲａ基で置換され；
【化７】
2015514806.tif 000007
が
【化８】
2015514806.tif 000008
のメタ位に結合し、Ｃ６−Ｃ１０アリール環、５〜１０員のヘテロアリール環、４〜１０員のヘテロサイクリル環またはＣ３−Ｃ６員のシクロアルキル環からなる群より選択され、ここで各
【化９】
2015514806.tif 000009
環が０〜３個のＲｂ基で置換され；
Ｒ１が：
ハロ、
Ｃ１−Ｃ４アルキル、
Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、
ハロ−Ｃ１−Ｃ２アルキル（１〜５個のハロゲンを含有し、ここでハロはＦまたはＣｌである）、および
Ｃ１−Ｃ４アルキルチオ
からなる群より選択され；
Ｒ１ａが：
Ｈ、
ハロ、
Ｃ１−Ｃ４アルキル、
Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、
ハロ−Ｃ１−Ｃ２アルキル（１〜５個のハロゲンを含有する）、および
Ｃ１−Ｃ４アルキルチオ
からなる群より選択され；
Ｒ８およびＲ９が：
Ｈ、
Ｃ１−Ｃ４アルキル、
ハロ、
Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、
ＣＦ３、
ＣＦ３Ｏ、
ＣＨＦ２、および
ＯＨ
からなる群より独立して選択され；
ただし、Ｒ１ａ、Ｒ８およびＲ９のうち少なくとも１つはＨ以外の基であり；
Ｒ２が：
Ｈ、
ハロ、
Ｃ１−Ｃ４アルキル、
Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、および
シアノ
からなる群より選択され；
Ｘ１がＣＨ、ＮまたはＣＲ１０からなる群より選択され；
Ｘ２、Ｘ３およびＸ４がＣＲ３またはＮより独立して選択され；
Ｒ３がＨ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ハロ、ＣＦ３Ｏ、ＣＨＦ２Ｏ、およびハロ−Ｃ１−Ｃ２アルキル（１〜５個のハロゲンを含有する）からなる群より選択され；
Ｒ４およびＲ５がＨおよびＣ１−Ｃ６アルキルから独立して選択されるか、またはＲ４およびＲ５がそれらが結合する炭素と一緒になってＣ３−Ｃ６シクロアルキル環を形成し；
Ｒａが、各々：
Ｈ、ハロ、ＯＣＦ３、ＮＲ６Ｒ７、ＯＣＨＦ２、１〜５個のフッ素で置換されるハロ−Ｃ１−Ｃ２アルキル、ＣＦ３、
Ｃ１−Ｃ４アルキル、
Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、
Ｃ１−Ｃ４アルキルチオ、
ＯＨ、
ＣＮ、
ＮＯ２、
ＣＯＯＨ、
Ｃ１−Ｃ４アルコキシカルボニル、
Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、
Ｃ１−Ｃ４アルキルスルホニル、および
Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ６Ｒ７
からなる群より独立して選択され；
Ｒｂが、各々：
Ｈ、ハロ、ＯＣＦ３、ＮＲ６Ｒ７、ＯＣＨＦ２、１〜５個のフッ素で置換されるハロ−Ｃ１−Ｃ２アルキル、ＣＦ３、
Ｃ１−Ｃ４アルキル、
Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、
Ｃ１−Ｃ４アルキルチオ、
ＯＨ、
ＣＮ、
ＮＯ２、
ＣＯＯＨ、
Ｃ１−Ｃ４アルコキシカルボニル、
Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、
Ｃ１−Ｃ４アルキルスルホニル、および
Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ６Ｒ７
からなる群より独立して選択され；
Ｒ６およびＲ７が、各々：
Ｈ、
Ｃ１−Ｃ４アルキル、および
−（ＣＨ２）ｎ１−フェニル
からなる群より独立して選択されるか、
あるいはまた、Ｒ６およびＲ７が、同じ窒素に結合する場合に、一緒になって、炭素原子およびＮ、ＮＲ１３、ＯおよびＳ（Ｏ）ｐより選択される１〜２個のさらなるヘテロ原子を含有する４〜６員のヘテロ環式環を形成し；
Ｒ１３が、各々、Ｈ、Ｃ１−Ｃ４アルキルおよび−（ＣＨ２）フェニルからなる群より独立して選択され；
ｎ１が、各々、０、１、２、３、４および５より選択され；および
ｐが、各々、０、１および２より選択される
ところの請求項１または２に記載の化合物。
【請求項４】
式ＩＡまたはＩＢ：
【化１０】
2015514806.tif 000010
で示される、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５】
ＷがＯまたはＳであり；
Ｒ０がＲ１またはＲ１ａであり；
ＹがＳまたは−ＣＲ８＝ＣＲ９−であり；
Ｒ１が：
ハロ、
Ｃ１−Ｃ４アルキル、
Ｃ２−Ｃ３アルケニル、
Ｃ２−Ｃ３アルキニル、
Ｃ３−Ｃ４シクロアルキル、
Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、
Ｃ１−Ｃ２アルコキシ−Ｃ１−Ｃ２アルキル、
テトラヒドロフラン−２−イル、
ハロ−Ｃ１−Ｃ２アルキル（１〜５個のハロゲンを含有し、ここでハロはＦまたはＣｌである）、
ハロ−Ｃ３−Ｃ４シクロアルキル、および
ハロ−Ｃ１−Ｃ２アルコキシ
からなる群より独立して選択され；
Ｒ１ａが：
Ｈ、
ハロ、
Ｃ１−Ｃ４アルキル、
Ｃ２−Ｃ３アルケニル、
Ｃ２−Ｃ３アルキニル、
Ｃ３−Ｃ４シクロアルキル、
Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、
Ｃ１−Ｃ２アルコキシ−Ｃ１−Ｃ２アルキル、
テトラヒドロフラン−２−イル、
ハロ−Ｃ１−Ｃ２アルキル（１〜５個のハロゲンを含有し、ここでハロはＦまたはＣｌである）、
ハロ−Ｃ３−Ｃ４シクロアルキル、および
ハロ−Ｃ１−Ｃ２アルコキシ
からなる群より独立して選択され；
Ｒ８およびＲ９が：
Ｈ、
ハロ、
Ｃ１−Ｃ４アルキル、
Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、
ハロ−Ｃ１−Ｃ２アルキル、
ハロ−Ｃ１−Ｃ２アルコキシ、および
ＯＨ
からなる群より独立して選択され；
ただし、Ｒ１ａ、Ｒ８およびＲ９のうち少なくとも１つはＨ以外の基であり；
Ｒ２が：
Ｈ、
ハロ、
Ｃ１−Ｃ４アルキル、および
Ｃ１−Ｃ４アルコキシ
からなる群より選択され；
Ｘ１がＣＨ、ＮまたはＣＲ１０からなる群より選択され；
Ｘ２、Ｘ３およびＸ４がＣＲ３またはＮより独立して選択され；
Ｒ３がＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ２−Ｃ４アルケニル、Ｃ２−Ｃ４アルキニル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキルチオ、ハロ、ＯＨ、ＣＮ、ＯＣＦ３、ＯＣＨＦ２、ＯＣＨ２Ｆ、Ｃ１−Ｃ２−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ２−アルコキシ、ハロ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル（１〜５個のハロゲンを含有する）、および−（ＣＨ２）ｎ１−フェニル（ハロ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、シクロプロピル、ＣＦ３、ＯＣＦ３、５または６員のヘテロアリール、ＯＨ、ＯＣＨＦ２、ジ−Ｃ１−Ｃ４アルキルアミノ、およびシアノからなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換される）からなる群より選択され；
Ｒ４およびＲ５がＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ３アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ３アルキル、およびＣ１−Ｃ３アルコキシ−Ｃ１−Ｃ３アルキルから独立して選択されるか、またはＲ４およびＲ５がそれらが結合する炭素と一緒になってＣ３−Ｃ７シクロアルキル環を形成することができ；
【化１１】
2015514806.tif 000011
がフェニルまたは少なくとも１つの環原子が窒素である６員のヘテロアリール環であり、その
【化１２】
2015514806.tif 000012
環が０〜２個のＲａ基で置換され；
ＢがＣ６−Ｃ１０アリール、５〜１０員のヘテロアリール、４〜１０員のヘテロサイクリル（炭素原子ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４個のさらなるヘテロ原子を含有する）、およびＣ３−Ｃ８シクロアルキル（不飽和を有してもよい）からなる群より選択され、それらのいずれもが０〜３個のＲｂ基で置換されており；
Ｒａが、各々、Ｈ、ハロ、ハロ−Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲ６Ｒ７、ＣＯＯＨ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキルチオ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシカルボニル、（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキルスルホニル、Ｃ１−Ｃ４アルキルスルフィニル、Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ６Ｒ７、およびＣ１−Ｃ５アルキル（ハロ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＨ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ジ−Ｃ１−Ｃ４アルキルアミノフェニル−Ｃ１−Ｃ４アルキル、（ジ−Ｃ１−Ｃ４アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｃ１−Ｃ４アルキル、ジ−Ｃ１−Ｃ４アルキルアミノ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、フェニル、またはＣ１−Ｃ４アルキルチオより独立して選択される０〜７個の基で置換される）からなる群より独立して選択され；
Ｒｂが、各々、Ｈ、ハロ、ハロ−Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲ６Ｒ７、ＣＯＯＨ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキルチオ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシカルボニル、（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキルスルホニル、Ｃ１−Ｃ４アルキルスルフィニル、Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ６Ｒ７、Ｎ（Ｒ１３）（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、Ｎ（Ｒ１３）（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ１４、Ｎ（Ｒ１３）（Ｃ＝Ｏ）Ｒ１４、ＮＲ１３Ｓ（Ｏ）Ｒ１４、ＮＲ１３ＳＯ２Ｒ１４、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ１４、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）Ｒ１４、（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ１４、５〜６員のヘテロアリール、およびＣ１−Ｃ５アルキル（ハロ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＨ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ジ−Ｃ１−Ｃ４アルキルアミノフェニル−Ｃ１−Ｃ４アルキル、（ジ−Ｃ１−Ｃ４アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｃ１−Ｃ４アルキル、ジ−Ｃ１−Ｃ４アルキルアミノ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、フェニル、およびＣ１−Ｃ４アルキルチオより独立して選択される０〜７個の基で置換される）からなる群より独立して選択され；
Ｒ６およびＲ７が、独立して、各々：
Ｈ、
Ｃ１−Ｃ４アルキル、
ハロ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、
Ｃ１−Ｃ４アルキレンオキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキレン、
Ｃ２−Ｃ４アルケニル、
Ｃ２−Ｃ４アルキニル、
−（ＣＲ１４Ｒ１４）ｎ１−フェニル（ハロ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、シクロプロピル、ＣＦ３、ＯＣＦ３、５または６員のヘテロアリール、ＯＨ、ＯＣＨＦ２、ジ−Ｃ１−Ｃ４アルキルアミノ、およびシアノからなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換される）、
−（ＣＨＲ１３）ｎ１−Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル（ハロ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、５または６員のヘテロアリール、ＯＨ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、およびＣ１−Ｃ４アルキルからなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換される）、
−（ＣＨＲ１３）ｎ１−４〜１０員のヘテロサイクリル（ハロ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、５または６員のヘテロアリール、ＯＨ、オキソ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、およびＣ１−Ｃ４アルキルからなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換される）、
−（ＣＨＲ１３）ｎ１−５〜１０員のヘテロアリール（ハロ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、５または６員のヘテロアリール、ＯＨ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、およびＣ１−Ｃ４アルキルからなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換される）、
ジ−Ｃ１−Ｃ４アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、
Ｃ１−Ｃ４アルキルカルボニルアミノ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、
ジ−Ｃ１−Ｃ４アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、
ジ−Ｃ１−Ｃ４アルキルアミノフェニル、
ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、
シアノ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、
Ｃ１−Ｃ４アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、
Ｃ１−Ｃ４アルコキシカルボニル−Ｃ１−Ｃ４アルキル、
Ｃ１−Ｃ４アルコキシカルボニル、
Ｃ１−Ｃ４アルキルカルボニル、
フェニルカルボニル
からなる群より独立して選択されるか；
あるいはまた、Ｒ６およびＲ７が、同じ窒素に結合する場合に、一緒になって、炭素原子（ハロ、ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＯＣＨＦ２、ＯＣＨ２Ｆ、５または６員のヘテロアリール、ＯＨ、オキソ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルキルおよびＣ１−Ｃ４アルコキシからなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換される）、ならびにＮ、ＮＲ１３、ＯおよびＳ（Ｏ）ｐより選択される０〜２個のさらなるヘテロ原子を含有する４〜６員のヘテロ環式環を形成し；
Ｒ１３が、各々、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキルおよび−（ＣＨ２）フェニルからなる群より独立して選択され；
Ｒ１４が、各々、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシカルボニルアミノ、（Ｃ６−Ｃ１０アリールカルボニルアミノ）、および−（ＣＨ２）ｎ１−フェニル（ハロ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、シクロプロピル、ＣＦ３、ＯＣＦ３、５または６員のヘテロアリール、ＯＨ、ＯＣＨＦ２、ジ−Ｃ１−Ｃ４アルキルアミノ、およびシアノからなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換される）からなる群より独立して選択され；
Ｒ１０が、Ｃ１−Ｃ４アルキル、ハロ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、およびハロ−Ｃ１−Ｃ２アルキル（１〜５個のハロゲンを含有、ここでハロがＦまたはＣｌである）からなる群より独立して選択され；
ｎ１が、各々、０、１、２、３、４または５より選択され；および
ｐが、各々、０、１または２より選択される、
ところの請求項１〜４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６】
ＷがＯまたはＳであり；
Ｒ０がＲ１またはＲ１ａであり；
ＹがＳまたは−ＣＲ８＝ＣＲ９−であり；
Ｒ１が：
ハロ、
Ｃ１−Ｃ４アルキル、
Ｃ２−Ｃ３アルケニル、
Ｃ２−Ｃ３アルキニル、
Ｃ３−Ｃ４シクロアルキル、
Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、
Ｃ１−Ｃ２アルコキシ−Ｃ１−Ｃ２アルキル、
テトラヒドロフラン−２−イル、
Ｃ１−Ｃ４アルキルチオ、
ハロ−Ｃ１−Ｃ２アルキル（１〜５個のハロゲンを含有し、ここでハロはＦまたはＣｌである）、
ハロ−Ｃ３−Ｃ４シクロアルキル、
ハロ−Ｃ１−Ｃ２アルコキシ、および
ハロ−Ｃ１−Ｃ２アルキルチオ
からなる群より独立して選択され；
Ｒ１ａが：
Ｈ、
ハロ、
Ｃ１−Ｃ４アルキル、
Ｃ２−Ｃ３アルケニル、
Ｃ２−Ｃ３アルキニル、
Ｃ３−Ｃ４シクロアルキル、
Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、
Ｃ１−Ｃ２アルコキシ−Ｃ１−Ｃ２アルキル、
テトラヒドロフラン−２−イル、
Ｃ１−Ｃ４アルキルチオ、
ハロ−Ｃ１−Ｃ２アルキル（１〜５個のハロゲンを含有し、ここでハロはＦまたはＣｌである）、
ハロ−Ｃ３−Ｃ４シクロアルキル、
ハロ−Ｃ１−Ｃ２アルコキシ、および
ハロ−Ｃ１−Ｃ２アルキルチオ
からなる群より独立して選択され；
Ｒ８およびＲ９が：
Ｈ、
ハロ、
Ｃ１−Ｃ４アルキル、
Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、
ハロ−Ｃ１−Ｃ２アルキル、および
ハロ−Ｃ１−Ｃ２アルコキシ
からなる群より独立して選択され；
ただし、Ｒ１ａ、Ｒ８およびＲ９のうち少なくとも１つはＨ以外の基であり；
Ｒ２が：
Ｈ、
ハロ、
Ｃ１−Ｃ３アルキル、および
Ｃ１−Ｃ２アルコキシ
からなる群より選択され；
Ｘ１がＣＨ、ＮまたはＣＲ１０からなる群より選択され；
Ｘ２、Ｘ３およびＸ４がＣＲ３またはＮより独立して選択され；
Ｒ３がＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ２−Ｃ４アルケニル、Ｃ２−Ｃ４アルキニル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキルチオ、ハロ、ＯＨ、ＣＮ、ＯＣＦ３、Ｃ１−Ｃ２−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ２−アルコキシ、ハロ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル（１〜５個のハロゲンを含有する）、ベンジルオキシ（ハロ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、シクロプロピル、ＣＦ３、ＯＣＦ３、５または６員のヘテロアリール、ＯＨ、ＯＣＨＦ２、ジ−Ｃ１−Ｃ４アルキルアミノ、およびシアノからなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換される）、および−（ＣＨ２）ｎ１−フェニル（ハロ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、シクロプロピル、ＣＦ３、ＯＣＦ３、５または６員のヘテロアリール、ＯＨ、ＯＣＨＦ２、ジ−Ｃ１−Ｃ４アルキルアミノ、およびシアノからなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換される）からなる群より選択され；
Ｒ４およびＲ５がＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ３アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ３アルキル、およびＣ１−Ｃ３アルコキシ−Ｃ１−Ｃ３アルキルから独立して選択されるか、またはＲ４およびＲ５がそれらが結合する炭素と一緒になってＣ３−Ｃ７シクロアルキル環を形成することができ；
【化１３】
2015514806.tif 000013
がフェニルまたは少なくとも１つの環原子が窒素である６員のヘテロアリール環であり、その
【化１４】
2015514806.tif 000014
環が０〜２個のＲａ基で置換され；
ＢがＣ６−Ｃ１０アリール、５〜１０員のヘテロアリール、４〜１０員のヘテロサイクリル（炭素原子ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４個のさらなるヘテロ原子を含有する）、およびＣ３−Ｃ８シクロアルキル（不飽和を有してもよい）からなる群より選択され、それらのいずれもが０〜３個のＲｂ基で置換されており；
Ｒａが、各々、Ｈ、ハロ、ハロ−Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲ６Ｒ７、ＣＯＯＨ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキルチオ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシカルボニル、（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキルスルホニル、Ｃ１−Ｃ４アルキルスルフィニル、Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ６Ｒ７、およびＣ１−Ｃ５アルキル（ハロ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＨ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ジ−Ｃ１−Ｃ４アルキルアミノフェニル−Ｃ１−Ｃ４アルキル、（ジ−Ｃ１−Ｃ４アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｃ１−Ｃ４アルキル、ジ−Ｃ１−Ｃ４アルキルアミノ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、フェニル、またはＣ１−Ｃ４アルキルチオより独立して選択される０〜７個の基で置換される）からなる群より独立して選択され；
Ｒｂが、各々、Ｈ、ハロ、ハロ−Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲ６Ｒ７、ＣＯＯＨ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキルチオ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシカルボニル、（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキルスルホニル、Ｃ１−Ｃ４アルキルスルフィニル、Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ６Ｒ７、Ｎ（Ｒ１３）（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、Ｎ（Ｒ１３）（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ１４、Ｎ（Ｒ１３）（Ｃ＝Ｏ）Ｒ１４、ＮＲ１３Ｓ（Ｏ）Ｒ１４、ＮＲ１３ＳＯ２Ｒ１４、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ１４、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）Ｒ１４、（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ１４、５〜６員のヘテロアリール、およびＣ１−Ｃ５アルキル（ハロ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＨ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ジ−Ｃ１−Ｃ４アルキルアミノフェニル−Ｃ１−Ｃ４アルキル、（ジ−Ｃ１−Ｃ４アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｃ１−Ｃ４アルキル、ジ−Ｃ１−Ｃ４アルキルアミノ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、フェニル、またはＣ１−Ｃ４アルキルチオより独立して選択される０〜７個の基で置換される）からなる群より独立して選択され；
Ｒ６およびＲ７が、各々：
Ｈ、
Ｃ１−Ｃ４アルキル、
ハロ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、
Ｃ１−Ｃ４アルキレンオキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキレン、
Ｃ２−Ｃ４アルケニル、
Ｃ２−Ｃ４アルキニル、
−（ＣＲ１４Ｒ１４）ｎ１−フェニル（ハロ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、シクロプロピル、ＣＦ３、ＯＣＦ３、５または６員のヘテロアリール、ＯＨ、ＯＣＨＦ２、ジ−Ｃ１−Ｃ４アルキルアミノ、およびシアノからなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換される）、
−（ＣＨＲ１３）ｎ１−Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル（ハロ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、５または６員のヘテロアリール、ＯＨ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、およびＣ１−Ｃ４アルキルからなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換される）、
−（ＣＨＲ１３）ｎ１−４〜１０員のヘテロサイクリル（ハロ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、５または６員のヘテロアリール、ＯＨ、オキソ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、およびＣ１−Ｃ４アルキルからなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換される）、
−（ＣＨＲ１３）ｎ１−５〜１０員のヘテロアリール（ハロ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、５または６員のヘテロアリール、ＯＨ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、およびＣ１−Ｃ４アルキルからなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換される）、
ジ−Ｃ１−Ｃ４アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、
ジ−Ｃ１−Ｃ４アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、
ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、
シアノ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、
Ｃ１−Ｃ４アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、
Ｃ１−Ｃ４アルコキシカルボニル−Ｃ１−Ｃ４アルキル、
Ｃ１−Ｃ４アルコキシカルボニル、
Ｃ１−Ｃ４アルキルカルボニル、
フェニルカルボニル、
Ｃ１−Ｃ４アルコキシカルボニルアミノ−Ｃ１−Ｃ４アルキルカルボニル、
ジ−Ｃ１−Ｃ４アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ４アルキルカルボニル、
アミノ−Ｃ１−Ｃ４アルキルカルボニル、
４〜１０員のヘテロサイクリル−カルボニル
からなる群より独立して選択されるか、
あるいはまた、Ｒ６およびＲ７が、同じ窒素に結合する場合に、一緒になって、炭素原子（ハロ、ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＯＣＨＦ２、ＯＣＨ２Ｆ、５または６員のヘテロアリール、ＯＨ、オキソ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルキルおよびＣ１−Ｃ４アルコキシからなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換される）、ならびにＮ、ＮＲ１３、ＯおよびＳ（Ｏ）ｐより選択される０〜２個のさらなるヘテロ原子を含有する４〜８員のヘテロ環式環を形成し；
Ｒ１３が、各々、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキルおよび−（ＣＨ２）フェニルからなる群より独立して選択され；
Ｒ１４が、各々、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシカルボニルアミノ、（Ｃ６−Ｃ１０アリールカルボニルアミノ）、（５〜１０員のヘテロアリールカルボニルアミノ）および−（ＣＨ２）ｎ１−フェニル（ハロ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、シクロプロピル、ＣＦ３、ＯＣＦ３、５または６員のヘテロアリール、ＯＨ、ＯＣＨＦ２、ジ−Ｃ１−Ｃ４アルキルアミノ、およびシアノからなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換される）からなる群より独立して選択され；
Ｒ１０がＣ１−Ｃ４アルキル、ハロ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、およびハロ−Ｃ１−Ｃ２アルキル（１〜５個のハロゲンを含有し、ここでハロはＦまたはＣｌである）からなる群より選択され；
ｎ１が、各々、０、１、２、３、４または５より選択され；および
ｐが、各々、０、１または２より選択される
ところの請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７】
ＷがＯまたはＳであり；
Ｒ０がＲ１またはＲ１ａであり；
ＹがＳまたは−ＣＲ８＝ＣＲ９−であり；
Ｒ１が：
ハロ、
Ｃ１−Ｃ４アルキル、
Ｃ２−Ｃ３アルケニル、
Ｃ２−Ｃ３アルキニル、
Ｃ３−Ｃ４シクロアルキル、
Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、
Ｃ１−Ｃ４アルキルチオ、
ハロ−Ｃ１−Ｃ２アルキル（１〜５個のハロゲンを含有し、ここでハロはＦまたはＣｌである）、
ハロ−Ｃ３−Ｃ４シクロアルキル、
ハロ−Ｃ１−Ｃ２アルコキシ、および
ハロ−Ｃ１−Ｃ２アルキルチオ
からなる群より独立して選択され；
Ｒ１ａが：
Ｈ、
ハロ、
Ｃ１−Ｃ４アルキル、
Ｃ２−Ｃ３アルケニル、
Ｃ２−Ｃ３アルキニル、
Ｃ３−Ｃ４シクロアルキル、
Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、
Ｃ１−Ｃ４アルキルチオ、
ハロ−Ｃ１−Ｃ２アルキル（１〜５個のハロゲンを含有し、ここでハロはＦまたはＣｌである）
ハロ−Ｃ３−Ｃ４シクロアルキル、
ハロ−Ｃ１−Ｃ２アルコキシ、および
ハロ−Ｃ１−Ｃ２アルキルチオ
からなる群より独立して選択され；
Ｒ８およびＲ９が：
Ｈ、
ハロ、
Ｃ１−Ｃ４アルキル、
Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、
ハロ−Ｃ１−Ｃ２アルキル、および
ハロ−Ｃ１−Ｃ２アルコキシ
からなる群より独立して選択され；
ただし、Ｒ１ａ、Ｒ８およびＲ９のうち少なくとも１つはＨ以外の基であり；
Ｒ２が：
Ｈ、
フルオロ、
クロロ、および
ＣＨ３
からなる群より選択され；
Ｘ１がＣＨ、ＮまたはＣＲ１０からなる群より選択され；
Ｘ２、Ｘ３およびＸ４がＣＲ３またはＮより独立して選択され；
Ｒ３がＨ、Ｃ１−Ｃ３アルキル、Ｃ２−Ｃ３アルケニル、Ｃ２−Ｃ３アルキニル、Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、Ｃ１−Ｃ３アルキルチオ、ハロ、ＯＨ、ＣＮ、ＯＣＦ３、およびハロ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル（１〜５個のハロゲンを含有する）からなる群より選択され；
Ｒ４およびＲ５がＨ、Ｃ１−Ｃ３アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ３アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ３アルキル、およびＣ１−Ｃ３アルコキシ−Ｃ１−Ｃ３アルキルから独立して選択されるか、またはＲ４およびＲ５がそれらが結合する炭素と一緒になってＣ３−Ｃ７シクロアルキル環を形成することができ；
【化１５】
2015514806.tif 000015
がフェニルまたは少なくとも１つの環原子が窒素である６員のヘテロアリール環であり、その
【化１６】
2015514806.tif 000016
環が０〜２個のＲａ基で置換され；
ＢがＣ６−Ｃ１０アリール、５〜１０員のヘテロアリール、４〜１０員のヘテロサイクリル（炭素原子ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４個のさらなるヘテロ原子を含有する）、およびＣ３−Ｃ８シクロアルキル（不飽和を有してもよい）からなる群より選択され、それらのいずれもが０〜３個のＲｂ基で置換されており；
Ｒａが、各々、Ｈ、ハロ、ハロ−Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲ６Ｒ７、ＣＯＯＨ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキルチオ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシカルボニル、（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキルスルホニル、Ｃ１−Ｃ４アルキルスルフィニル、Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ６Ｒ７、およびＣ１−Ｃ５アルキル（ハロ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＨ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ジ−Ｃ１−Ｃ４アルキルアミノフェニル−Ｃ１−Ｃ４アルキル、（ジ−Ｃ１−Ｃ４アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｃ１−Ｃ４アルキル、ジ−Ｃ１−Ｃ４アルキルアミノ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、フェニル、またはＣ１−Ｃ４アルキルチオより独立して選択される０〜７個の基で置換される）からなる群より独立して選択され；
Ｒｂが、各々、Ｈ、ハロ、ハロ−Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲ６Ｒ７、ＣＯＯＨ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキルチオ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシカルボニル、（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキルスルホニル、Ｃ１−Ｃ４アルキルスルフィニル、Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ６Ｒ７、Ｎ（Ｒ１３）（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、Ｎ（Ｒ１３）（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ１４、Ｎ（Ｒ１３）（Ｃ＝Ｏ）Ｒ１４、ＮＲ１３Ｓ（Ｏ）Ｒ１４、ＮＲ１３ＳＯ２Ｒ１４、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ１４、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）Ｒ１４、（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ１４、５〜６員のヘテロアリール、およびＣ１−Ｃ５アルキル（ハロ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＨ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ジ−Ｃ１−Ｃ４アルキルアミノフェニル−Ｃ１−Ｃ４アルキル、（ジ−Ｃ１−Ｃ４アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｃ１−Ｃ４アルキル、ジ−Ｃ１−Ｃ４アルキルアミノ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、フェニル、またはＣ１−Ｃ４アルキルチオより独立して選択される０〜７個の基で置換される）からなる群より独立して選択され；
Ｒ６およびＲ７が、各々：
Ｈ、
Ｃ１−Ｃ４アルキル、
ハロ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、
Ｃ１−Ｃ４アルキレンオキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキレン、
Ｃ２−Ｃ４アルケニル、
−（ＣＲ１４Ｒ１４）ｎ１−フェニル（ハロ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、シクロプロピル、ＣＦ３、ＯＣＦ３、５または６員のヘテロアリール、ＯＨ、ＯＣＨＦ２、ジ−Ｃ１−Ｃ４アルキルアミノ、およびシアノからなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換される）、
−（ＣＨＲ１３）ｎ１−Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル（ハロ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、５または６員のヘテロアリール、ＯＨ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、およびＣ１−Ｃ４アルキルからなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換される）、
−（ＣＨＲ１３）ｎ１−４〜１０員のヘテロサイクリル（ハロ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、５または６員のヘテロアリール、ＯＨ、オキソ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、およびＣ１−Ｃ４アルキルからなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換される）、
−（ＣＨＲ１３）ｎ１−５〜１０員のヘテロアリール（ハロ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、５または６員のヘテロアリール、ＯＨ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、およびＣ１−Ｃ４アルキルからなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換される）、
ジ−Ｃ１−Ｃ４アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、
ジ−Ｃ１−Ｃ４アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、
ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、
シアノ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、
Ｃ１−Ｃ４アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、
Ｃ１−Ｃ４アルコキシカルボニル−Ｃ１−Ｃ４アルキル、
Ｃ１−Ｃ４アルコキシカルボニル、
Ｃ１−Ｃ４アルキルカルボニル、
フェニルカルボニル、
Ｃ１−Ｃ４アルコキシカルボニルアミノ−Ｃ１−Ｃ４アルキルカルボニル、
ジ−Ｃ１−Ｃ４アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ４アルキルカルボニル、
アミノ−Ｃ１−Ｃ４アルキルカルボニル、および
４〜１０員のヘテロサイクリル−カルボニル
からなる群より独立して選択されるか、
あるいはまた、Ｒ６およびＲ７が、同じ窒素に結合する場合に、一緒になって、炭素原子（ハロ、ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＯＣＨＦ２、ＯＣＨ２Ｆ、５または６員のヘテロアリール、ＯＨ、オキソ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルキルおよびＣ１−Ｃ４アルコキシからなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換される）、ならびにＮ、ＮＲ１３、ＯおよびＳ（Ｏ）ｐより選択される０〜２個のさらなるヘテロ原子を含有する４〜８員のヘテロ環式環を形成し；
Ｒ１３が、各々、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキルおよび−（ＣＨ２）フェニルからなる群より独立して選択され；
Ｒ１４が、各々、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシカルボニルアミノ、（Ｃ６−Ｃ１０アリールカルボニルアミノ）および−（ＣＨ２）ｎ１−フェニル（ハロ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、シクロプロピル、ＣＦ３、ＯＣＦ３、５または６員のヘテロアリール、ＯＨ、ＯＣＨＦ２、ジ−Ｃ１−Ｃ４アルキルアミノ、およびシアノからなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換される）からなる群より独立して選択され、
Ｒ１０がＣ１−Ｃ４アルキル、ハロ、およびハロ−Ｃ１−Ｃ２アルキル（１〜５個のハロゲンを含有し、ここでハロはＦまたはＣｌである）からなる群より選択され；
ｎ１が、各々、０、１、２、３または４より選択され；および
ｐが、各々、０、１または２より選択される
ところの請求項１〜６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８】
ＷがＯであり；
Ｒ０がＲ１またはＲ１ａであり；
ＹがＳまたは−ＣＲ８＝ＣＲ９−であり；
Ｒ１が：
ハロ、
Ｃ１−Ｃ２アルキル、
シクロプロピル、
Ｃ１−Ｃ２アルコキシ、
Ｃ１−Ｃ２アルキルチオ、
ハロ−Ｃ１−Ｃ２アルキル（１〜５個のハロゲンを含有し、ここでハロはＦまたはＣｌである）、および
ハロ−Ｃ３−Ｃ４シクロアルキル
からなる群より独立して選択され；
Ｒ１ａが：
Ｈ、
ハロ、
Ｃ１−Ｃ２アルキル、
シクロプロピル、
Ｃ１−Ｃ２アルコキシ、
Ｃ１−Ｃ２アルキルチオ、
ハロ−Ｃ１−Ｃ２アルキル（１〜５個のハロゲンを含有し、ここでハロはＦまたはＣｌである）、および
ハロ−Ｃ３−Ｃ４シクロアルキル
からなる群より独立して選択され；
Ｒ８およびＲ９が：
Ｈ、
フルオロ、
クロロ、
Ｃ１−Ｃ３アルキル、
Ｃ１−Ｃ２アルコキシ、および
ハロ−Ｃ１−Ｃ２アルキル
からなる群より独立して選択され；
ただし、Ｒ１ａ、Ｒ８およびＲ９のうち少なくとも１つはＨ以外の基であり；
Ｒ２がＨであり；
Ｘ１がＣＨまたはＮからなる群より選択され；
Ｘ２、Ｘ３およびＸ４がＣＲ３より独立して選択され；
Ｒ３がＨ、Ｃ１−Ｃ３アルキル、Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、フルオロ、クロロ、ＯＣＦ３、およびハロ−Ｃ１−Ｃ２アルキル（１〜５個のハロゲンを含有する）からなる群より選択され；
Ｒ４およびＲ５がＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ３アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ３アルキルおよびＣ１−Ｃ３アルコキシ−Ｃ１−Ｃ３アルキルから独立して選択され；
【化１７】
2015514806.tif 000017
がフェニル、ピリジル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、およびトリアジニルからなる群より選択され；
ＢがＣ６−Ｃ１０アリール、５〜１０員のヘテロアリール、４〜１０員のヘテロサイクリル（炭素原子ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１〜２個のさらなるヘテロ原子を含有する）、およびＣ３−Ｃ６シクロアルキル（不飽和を有してもよい）からなる群より選択され、それらのいずれもが０〜３個のＲｂ基で置換されており；
Ｒａが、各々、Ｈ、ハロ、ハロ−Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲ６Ｒ７、ＣＯＯＨ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキルチオ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシカルボニル、（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキルスルホニル、Ｃ１−Ｃ４アルキルスルフィニル、Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ６Ｒ７、およびＣ１−Ｃ５アルキル（ハロ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＨ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ジ−Ｃ１−Ｃ４アルキルアミノフェニル−Ｃ１−Ｃ４アルキル、（ジ−Ｃ１−Ｃ４アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｃ１−Ｃ４アルキル、ジ−Ｃ１−Ｃ４アルキルアミノ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、フェニル、およびＣ１−Ｃ４アルキルチオから独立して選択される０〜７個の基で置換される）からなる群より独立して選択され；
Ｒｂが、各々、Ｈ、ハロ、ハロ−Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲ６Ｒ７、ＣＯＯＨ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキルチオ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシカルボニル、（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキルスルホニル、Ｃ１−Ｃ４アルキルスルフィニル、Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ６Ｒ７、Ｎ（Ｒ１３）（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、Ｎ（Ｒ１３）（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ１４、Ｎ（Ｒ１３）（Ｃ＝Ｏ）Ｒ１４、ＮＲ１３Ｓ（Ｏ）Ｒ１４、ＮＲ１３ＳＯ２Ｒ１４、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ１４、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）Ｒ１４、（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ１４、５〜６員のヘテロアリール、およびＣ１−Ｃ５アルキル（ハロ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＨ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ジ−Ｃ１−Ｃ４アルキルアミノフェニル−Ｃ１−Ｃ４アルキル、（ジ−Ｃ１−Ｃ４アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｃ１−Ｃ４アルキル、ジ−Ｃ１−Ｃ４アルキルアミノ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、フェニル、およびＣ１−Ｃ４アルキルチオから独立して選択される０〜７個の基で置換される）からなる群より独立して選択され；
Ｒ６およびＲ７が、各々：
Ｈ、
Ｃ１−Ｃ４アルキル、
ハロ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、
Ｃ２−Ｃ４アルケニル、
−（ＣＲ１４Ｒ１４）ｎ１−フェニル（ハロ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、シクロプロピル、ＣＦ３、ＯＣＦ３、５または６員のヘテロアリール、ＯＨ、ＯＣＨＦ２、ジ−Ｃ１−Ｃ４アルキルアミノ、およびシアノからなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換される）、
−（ＣＨＲ１３）ｎ１−Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル（ハロ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、５または６員のヘテロアリール、ＯＨ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、およびＣ１−Ｃ４アルキルからなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換される）、
−（ＣＨＲ１３）ｎ１−４〜１０員のヘテロサイクリル（ハロ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、５または６員のヘテロアリール、ＯＨ、オキソ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、およびＣ１−Ｃ４アルキルからなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換される）、
−（ＣＨＲ１３）ｎ１−５〜１０員のヘテロアリール（ハロ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、５または６員のヘテロアリール、ＯＨ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、およびＣ１−Ｃ４アルキルからなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換される）、
ジ−Ｃ１−Ｃ４アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、
ジ−Ｃ１−Ｃ４アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、
ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、
シアノ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、
Ｃ１−Ｃ４アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、
Ｃ１−Ｃ４アルコキシカルボニル−Ｃ１−Ｃ４アルキル、
Ｃ１−Ｃ４アルコキシカルボニル、
Ｃ１−Ｃ４アルキルカルボニル、
フェニルカルボニル、
Ｃ１−Ｃ４アルコキシカルボニルアミノ−Ｃ１−Ｃ４アルキルカルボニル、および
ジ−Ｃ１−Ｃ４アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ４アルキルカルボニル、
からなる群より独立して選択されるか、
あるいはまた、Ｒ６およびＲ７が、同じ窒素に結合する場合に、一緒になって、炭素原子（ハロ、ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＯＣＨＦ２、ＯＣＨ２Ｆ、５または６員のヘテロアリール、ＯＨ、オキソ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルキルおよびＣ１−Ｃ４アルコキシからなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換される）、ならびにＮ、ＮＲ１３、ＯおよびＳ（Ｏ）ｐより選択される０〜２個のさらなるヘテロ原子を含有する４〜８員のヘテロ環式環を形成し；
Ｒ１３が、各々、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキルおよび−（ＣＨ２）フェニルからなる群より独立して選択され；
Ｒ１４が、各々、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシカルボニルアミノおよび−（ＣＨ２）ｎ１−フェニル（ハロ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、シクロプロピル、ＣＦ３、ＯＣＦ３、５または６員のヘテロアリール、ＯＨ、ＯＣＨＦ２、ジ−Ｃ１−Ｃ４アルキルアミノ、およびシアノからなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換される）からなる群より独立して選択され、
ｎ１が、各々、０、１、２または３より選択され；および
ｐが、各々、０、１および２より選択される、
ところの請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９】
ＷがＯであり；
Ｒ０がＲ１またはＲ１ａであり；
ＹがＳまたは−ＣＲ８＝ＣＲ９−であり；
Ｒ１が：
Ｃ１−Ｃ２アルキル、
Ｃ１−Ｃ２アルコキシ、
Ｃ１−Ｃ２アルキルチオ、および
ハロ−Ｃ１−Ｃ２アルキル（１〜５個のハロゲンを含有し、ここでハロはＦまたはＣｌである）
からなる群より独立して選択され；
Ｒ１ａが：
Ｈ、
フルオロ、
クロロ、
Ｃ１−Ｃ２アルキル、
Ｃ１−Ｃ２アルコキシ、
Ｃ１−Ｃ２アルキルチオ、および
ハロ−Ｃ１−Ｃ２アルキル（１〜５個のハロゲンを含有し、ここでハロはＦまたはＣｌである）
からなる群より独立して選択され；
Ｒ８およびＲ９が：
Ｈ、
フルオロ、
クロロ、
ＣＨ３、
ＯＣＨ３、
ＣＦ３、および
ＣＨＦ２
からなる群より独立して選択され；
ただし、Ｒ１ａ、Ｒ８およびＲ９のうち少なくとも１つがＨ以外の基であり；
Ｒ２がＨであり；
Ｘ１がＣＨまたはＮからなる群より選択され；
Ｘ２およびＸ４がＣＨであり；
Ｘ３がＣＲ３であり；
Ｒ３がＨ、Ｃ１−Ｃ３アルキル、Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、フルオロ、クロロ、ＯＣＦ３、およびハロ−Ｃ１−Ｃ２アルキル（１〜５個のハロゲンを含有する）からなる群より選択され；
Ｒ４およびＲ５がＨおよびＣ１−Ｃ６アルキルから独立して選択され；
【化１８】
2015514806.tif 000018
がフェニル、ピリジル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、およびトリアジニルからなる群より選択され；
【化１９】
2015514806.tif 000019
がフェニル、ナフチル、ピリジル、ピリミジニル、ピロリル、ピラゾリル、チエニル、チアゾリル、
【化２０】
2015514806.tif 000020
からなる群より選択され；
Ｒａが、各々、Ｈ、ハロ、ハロ−Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲ６Ｒ７、ＣＯＯＨ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキルチオ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシカルボニル、（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキルスルホニル、Ｃ１−Ｃ４アルキルスルフィニル、Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ６Ｒ７、およびＣ１−Ｃ５アルキル（ハロ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＨ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ジ−Ｃ１−Ｃ４アルキルアミノフェニル−Ｃ１−Ｃ４アルキル、（ジ−Ｃ１−Ｃ４アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｃ１−Ｃ４アルキル、ジ−Ｃ１−Ｃ４アルキルアミノ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、フェニル、およびＣ１−Ｃ４アルキルチオから独立して選択される０〜７個の基で置換される）からなる群より独立して選択され；
Ｒｂが、各々、Ｈ、ハロ、ハロ−Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲ６Ｒ７、ＣＯＯＨ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキルチオ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシカルボニル、（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキルスルホニル、Ｃ１−Ｃ４アルキルスルフィニル、Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ６Ｒ７、Ｎ（Ｒ１３）（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、Ｎ（Ｒ１３）（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ１４、Ｎ（Ｒ１３）（Ｃ＝Ｏ）Ｒ１４、ＮＲ１３Ｓ（Ｏ）Ｒ１４、ＮＲ１３ＳＯ２Ｒ１４、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ１４、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）Ｒ１４、（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ１４、５〜６員のヘテロアリール、およびＣ１−Ｃ５アルキル（ハロ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＨ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ジ−Ｃ１−Ｃ４アルキルアミノフェニル−Ｃ１−Ｃ４アルキル、（ジ−Ｃ１−Ｃ４アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｃ１−Ｃ４アルキル、ジ−Ｃ１−Ｃ４アルキルアミノ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、フェニル、およびＣ１−Ｃ４アルキルチオから独立して選択される０〜７個の基で置換される）からなる群より独立して選択され；
Ｒ６およびＲ７が、各々：
Ｈ、
Ｃ１−Ｃ４アルキル、
ハロ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、
Ｃ２−Ｃ４アルケニル、
−（ＣＲ１４Ｒ１４）ｎ１−フェニル（ハロ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、シクロプロピル、ＣＦ３、ＯＣＦ３、５または６員のヘテロアリール、ＯＨ、ＯＣＨＦ２、ジ−Ｃ１−Ｃ４アルキルアミノ、およびシアノからなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換される）、
−（ＣＨＲ１３）ｎ１−Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル（ハロ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、５または６員のヘテロアリール、ＯＨ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、およびＣ１−Ｃ４アルキルからなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換される）、
−（ＣＨＲ１３）ｎ１−４〜１０員のヘテロサイクリル（ハロ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、５または６員のヘテロアリール、ＯＨ、オキソ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、およびＣ１−Ｃ４アルキルからなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換される）、
−（ＣＨＲ１３）ｎ１−５〜１０員のヘテロアリール（ハロ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、５または６員のヘテロアリール、ＯＨ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、およびＣ１−Ｃ４アルキルからなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換される）、
ジ−Ｃ１−Ｃ４アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、
ジ−Ｃ１−Ｃ４アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、
ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、
シアノ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、
Ｃ１−Ｃ４アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、
Ｃ１−Ｃ４アルコキシカルボニル−Ｃ１−Ｃ４アルキル、
Ｃ１−Ｃ４アルコキシカルボニル、
Ｃ１−Ｃ４アルキルカルボニル、および
フェニルカルボニル
からなる群より独立して選択されるか；
あるいはまた、Ｒ６およびＲ７が、同じ窒素に結合する場合に、一緒になって、炭素原子（ハロ、ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＯＣＨＦ２、ＯＣＨ２Ｆ、５または６員のヘテロアリール、ＯＨ、オキソ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルキルおよびＣ１−Ｃ４アルコキシからなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換される）、ならびにＮ、ＮＲ１３、ＯおよびＳ（Ｏ）ｐより選択される０〜２個のさらなるヘテロ原子を含有する４〜８員のヘテロ環式環を形成し；
Ｒ１３が、各々、Ｈ、およびＣ１−Ｃ３アルキルからなる群より独立して選択され；
Ｒ１４が、各々、Ｈ、Ｃ１−Ｃ３アルキル、およびハロ−Ｃ１−Ｃ２アルキルからなる群より独立して選択され；
ｎ１が、各々、０、１、２または３より選択され；および
ｐが、各々、０、１または２より選択される、
ところの請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１０】
ＷがＯであり；
Ｒ０がＲ１またはＲ１ａであり；
ＹがＳまたは−ＣＨ＝ＣＨ−であり；
Ｒ１が：
ＣＨ３、
ＯＣＨ３、
ＳＣＨ３、
ＣＨＦＣＨ３、および
ＣＦ２ＣＨ３
からなる群より独立して選択され；
Ｒ１ａが：
クロロ、
ＣＨ３、および
ＯＣＨ３
からなる群より独立して選択され；
Ｒ２がＨであり；
Ｘ１がＣＨであり；
Ｘ２およびＸ４がＣＨであり；
Ｘ３がＣＲ３であり；
Ｒ３がＯＣＨ３、フルオロ、およびクロロからなる群より選択され；
Ｒ４およびＲ５がＨおよびＣＨ３から独立して選択され；
【化２１】
2015514806.tif 000021
がフェニル、ピリジル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、およびトリアジニルからなる群より選択され；
【化２２】
2015514806.tif 000022
がフェニル、ナフチル、ピリジル、ピリミジニル、ピロリル、ピラゾリル、チエニル、チアゾリル、
【化２３】
2015514806.tif 000023
からなる群より選択され；
Ｒａが、各々、Ｈ、ハロ、ハロ−Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲ６Ｒ７、ＣＯＯＨ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキルチオ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシカルボニル、（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキルスルホニル、Ｃ１−Ｃ４アルキルスルフィニル、Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ６Ｒ７、およびＣ１−Ｃ５アルキル（ハロ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＨ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ジ−Ｃ１−Ｃ４アルキルアミノフェニル−Ｃ１−Ｃ４アルキル、（ジ−Ｃ１−Ｃ４アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｃ１−Ｃ４アルキル、ジ−Ｃ１−Ｃ４アルキルアミノ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、フェニル、およびＣ１−Ｃ４アルキルチオから独立して選択される０〜７個の基で置換される）からなる群より独立して選択され；
Ｒｂが、各々、Ｈ、ハロ、ハロ−Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲ６Ｒ７、ＣＯＯＨ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキルチオ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシカルボニル、（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキルスルホニル、Ｃ１−Ｃ４アルキルスルフィニル、Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ６Ｒ７、Ｎ（Ｒ１３）（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、Ｎ（Ｒ１３）（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ１４、Ｎ（Ｒ１３）（Ｃ＝Ｏ）Ｒ１４、ＮＲ１３Ｓ（Ｏ）Ｒ１４、ＮＲ１３ＳＯ２Ｒ１４、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ１４、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）Ｒ１４、（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ１４、５〜６員のヘテロアリール、およびＣ１−Ｃ５アルキル（ハロ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＨ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ジ−Ｃ１−Ｃ４アルキルアミノフェニル−Ｃ１−Ｃ４アルキル、（ジ−Ｃ１−Ｃ４アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｃ１−Ｃ４アルキル、ジ−Ｃ１−Ｃ４アルキルアミノ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、フェニル、およびＣ１−Ｃ４アルキルチオから独立して選択される０〜７個の基で置換される）からなる群より独立して選択され；
Ｒ６およびＲ７が、各々：
Ｈ、
Ｃ１−Ｃ４アルキル、
ハロ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、
ジ−Ｃ１−Ｃ４アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、
ジ−Ｃ１−Ｃ４アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、
ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、
シアノ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、
Ｃ１−Ｃ４アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、
Ｃ１−Ｃ４アルコキシカルボニル−Ｃ１−Ｃ４アルキル、および
Ｃ１−Ｃ４アルコキシカルボニル
からなる群より独立して選択されるか；
あるいはまた、Ｒ６およびＲ７が、同じ窒素に結合する場合に、一緒になってハロ、ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＯＣＨＦ２、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＨ、オキソ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ２アルキル、Ｃ１−Ｃ３アルキルおよびＣ１−Ｃ３アルコキシからなる群より独立して選択される０〜２個の基で置換される炭素原子、ならびにＮ、ＮＲ１３、ＯおよびＳ（Ｏ）ｐより選択される０〜２個のさらなるヘテロ原子を含有する４〜７員のヘテロ環式環を形成し；
Ｒ１３が、各々、ＨおよびＣ１−Ｃ３アルキルからなる群より独立して選択され；
Ｒ１４が、各々、ＨおよびＣ１−Ｃ３アルキルからなる群より独立して選択され；
ｎ１が、各々、０、１、２または３より選択され；および
ｐが、各々、０、１および２より選択される、
ところの請求項１〜９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｘ１がＣＨまたはＮであり；
Ｒ１がＣ１−Ｃ３アルコキシまたはハロ−Ｃ１−Ｃ２アルキル（１〜５個のハロゲンを含有する）であり；
Ｒ２がＨであり；
Ｒ３がＨ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシまたはハロゲンであり；
【化２４】
2015514806.tif 000024
がフェニル、ピリジルおよびピリミジニルからなる群より選択され、そのすべてが０〜２個のＲａ基で置換され；
【化２５】
2015514806.tif 000025
が：
ａ）フェニル；
ｂ）フェニル（ハロ、ＯＨ、ハロ−Ｃ１−Ｃ２アルキル（１〜５個のハロゲンを含有する）、ＣＮ、ＮＯ２、
【化２６】
2015514806.tif 000026
Ｎ（アルキル）２、ＣＦ３、Ｃ１−Ｃ４アルキル、およびＣ１−Ｃ４アルコキシより選択される１〜２個のＲｂで置換される）；
ｃ）フェニル（ヘテロシクロ基に縮合する）；
ｄ）５または６個の環原子を含有する単環式ヘテロアリール（
１個の酸素原子、
２個の窒素原子、
２個の硫黄原子、
１個の窒素原子、
１個の硫黄原子、
１個の酸素原子、
またはその組み合わせ
を含有する）であって、その単環式ヘテロアリールがハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ハロ−Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、
【化２７】
2015514806.tif 000027
Ｎ（アルキル）２、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ＣＯＯＨ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシカルボニル、ヘテロサイクリル、またはヘテロサイクリルカルボニルより選択される０〜２個のＲｂ置換基で置換され；および
ｅ）８または９個の環原子を含有し、その環中に硫黄原子、窒素原子またはそれらの組み合わせを含有する二環式ヘテロアリール
からなる群より選択される、
ところの請求項１〜１０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１２】
１の実施例より選択される、請求項１〜１１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１３】
医薬的に許容される担体、および請求項１〜１２のいずれか一項に記載の化合物、あるいはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩、または溶媒和物を単独で、または別の治療剤と組み合わせて含む、医薬組成物。
【請求項１４】
請求項１〜１２のいずれか一項に記載の化合物あるいはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩または溶媒和物を含む、血栓塞栓性障害を治療または予防するための剤であって、該血栓塞栓性障害が、動脈心血管血栓塞栓性障害、静脈心血管血栓塞栓性障害、脳血管血栓塞栓性障害、および心室または末梢循環における血栓塞栓性障害からなる群より選択されるところの剤。
【請求項１５】
請求項１〜１２のいずれか一項に記載のＰＡＲ４アンタゴニストを含む、血小板凝集を阻害または予防するための剤。