【手続補正書】
【提出日】平成28年7月28日(2016.7.28)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化２１】
2015524442.tif 000001
の化合物、またはその薬学的に許容される塩を含む化学物質であって、式中、
Ｒ＊１が、−Ｈまたは−ＣＨ３であり、
Ｙが、
【化２２−１】
2015524442.tif 000002
であり、
Ｒ２が、−Ｈ、−ＣＨ３、または−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ†４であり、
ＲＳ７．１およびＲＳ７．２の各々が、独立して、−Ｈ、（ａ）ハロ、（ｂ１）Ｃ１−３脂肪族、（ｂ２）Ｒ＃２−１、（ｃ）−ＯＲ＊３、（ｄ）−Ｎ（Ｒ＊３）２、または（ｅ）−ＳＲ†３であり、
ＲＳ８．１が、−Ｈ、（ａ）ハロ、（ｂ１）Ｃ１−４脂肪族、（ｂ２）Ｒ＾４−２、（ｃ）−ＯＲ＊４、（ｄ）−Ｎ（Ｒ＊４）２、（ｅ）−ＳＲ†４、（ｆ）Ｃ１−３フルオロアルキル、（ｇ１）Ｃ１−２フルオロアルコキシ、（ｇ２）Ｃ１−２フルオロアルキルチオ、（ｈ）−ＮＯ２、（ｉ）−ＣＮ、（ｊ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ†４、（ｋ）−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ＊４、（ｌ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ＊４）２、（ｎ）−Ｎ（Ｒ＊４）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ†４、（ｑ）−Ｎ（Ｒ＊４）−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ＊４、または（ｒ）−Ｎ（Ｒ＊４）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ＊４）２であるが、
但し、ＲＳ７．１、ＲＳ７．２、およびＲＳ８．１のうちの少なくとも１つが、−Ｈであることを条件とし、
Ｒ＊４の各例が、独立して、−ＨまたはＣ１−４アルキルであり、
Ｒ＊３の各例が、独立して、−ＨまたはＣ１−３アルキルであり、
Ｒ†４の各例が、独立して、Ｃ１−４アルキルであり、
Ｒ†３の各例が、独立して、Ｃ１−３アルキルであり、
Ｒ＾４−２の各例が、独立して、
【化２２−２】
2015524442.tif 000003
であり、式中、
【化２２−３】
2015524442.tif 000004
が、Ｃ１−４アルキルを表し、
ｍ１およびｍ２の各々が、独立して、０または１であり、
Ｒ＃２−１の各例が、独立して、
【化２２−４】
2015524442.tif 000005
であり、式中、
【化２２−５】
2015524442.tif 000006
が、Ｃ１−２アルキルを表し、
ｍ１が、０または１であり、
ＲＳ１の各例が、独立して、−Ｈ、（ａ）ハロ、（ｃ）−ＯＲ＊２、（ｄ）−Ｎ（Ｒ＊２）２、または（ｅ）−ＳＲ†２であり、
ＲＳ２の各例が、独立して、−Ｈ、（ａ）ハロ、（ｃ）−ＯＲ＊２、（ｄ）−Ｎ（Ｒ＊２）２、（ｅ）−ＳＲ†２、（ｈ）−ＮＯ２、（ｉ）−ＣＮ、（ｊ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ†２、（ｋ）−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ＊２、（ｌ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ＊２）２、（ｍ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ†２、（ｎ）−Ｎ（Ｒ＊２）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ†２、（ｏ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ＊２、（ｐ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ＊２）２、（ｑ）−Ｎ（Ｒ＊２）−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ＊２、または（ｒ）−Ｎ（Ｒ＊２）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ＊２）２であり、
Ｒ＊２の各例が、独立して、−ＨまたはＣ１−２アルキルであり、
Ｒ†２の各例が、独立して、Ｃ１−２アルキルである、化学物質。
【請求項２】
ＲＳ８．１が、−Ｈ、（ａ）ハロ、（ｂ１）Ｃ１−４脂肪族、（ｂ２）Ｒ＃４−２、（ｆ）Ｃ１−３フルオロアルキル、（ｈ）−ＮＯ２、（ｉ）−ＣＮ、（ｊ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ†４、（ｋ）−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ＊４、または（ｌ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ＊４）２であり、
Ｒ＃４−２の各例が、独立して、
【化２２−６】
2015524442.tif 000007
であり、式中、
【化２２−７】
2015524442.tif 000008
が、Ｃ１−４アルキルを表し、
ｍ１およびｍ２の各々が、独立して、０または１である、請求項１に記載の化学物質。
【請求項３】
ＲＳ７．１およびＲＳ７．２の各々が、独立して、−Ｈ、（ａ）ハロ、（ｂ１）Ｃ１−３脂肪族、または（ｃ）−ＯＲ＊３であり、
ＲＳ８．１が、−Ｈ、（ｆ）Ｃ１−３フルオロアルキル、または（ｉ）−ＣＮである、
請求項１に記載の化学物質。
【請求項４】
ＲＳ７．１およびＲＳ７．２の各々が、独立して、−Ｈ、（ａ）−Ｆ、Ｃｌ、（ｂ１）−ＣＨ３、または（ｃ）−ＯＣＨ３であり、
ＲＳ８．１が、−Ｈ、（ｆ）−ＣＦ３、または（ｉ）−ＣＮである、請求項１に記載の化学物質。
【請求項５】
Ｙが、
【化２３】
2015524442.tif 000009
である、請求項１〜４のいずれかに記載の化学物質。
【請求項６】
Ｒ２が−Ｈである、請求項１〜５のいずれかに記載の化学物質。
【請求項７】
Ｒ２が−Ｃ（＝Ｏ）−ＯｔＢｕである、請求項１〜５のいずれかに記載の化学物質。
【請求項８】
Ｒ＊１が−Ｈである、請求項１〜７のいずれかに記載の化学物質。
【請求項９】
Ｒ＊１が−ＣＨ３である、請求項１〜７のいずれかに記載の化学物質。
【請求項１０】
ＲＳ７．１、ＲＳ７．２、およびＲＳ８．１のうちの少なくとも２つが−Ｈである、請求項１〜９のいずれかに記載の化学物質。
【請求項１１】
前記化合物が、
【数１５】
2015524442.tif 000010
である、請求項１に記載の化学物質。
【請求項１２】
請求項１〜１１のいずれかに記載の化学物質と、薬学的に許容される担体と、を含む、組成物。
【請求項１３】
疾患の治療を必要とする対象におけるＵｂａ６阻害に応答する前記疾患を治療するための組成物であって、治療有効量の請求項１〜１１のいずれかに記載の化学物質を含む、組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０００８
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０００８】
一態様において、本発明は、癌を治療する方法に関し、そのような治療を必要とする患者に化学物質のうちの１つ以上を投与することを含む。
例えば、本発明は以下を提供する。
（項目１）
式Ｉ：
【化２１】
2015524442.tif 000011
の化合物、またはその薬学的に許容される塩を含む化学物質であって、式中、
Ｒ＊１が、−Ｈまたは−ＣＨ３であり、
Ｙが、
【化２２−１】
2015524442.tif 000012
であり、
Ｒ２が、−Ｈ、−ＣＨ３、または−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ†４であり、
ＲＳ７．１およびＲＳ７．２の各々が、独立して、−Ｈ、（ａ）ハロ、（ｂ１）Ｃ１−３脂肪族、（ｂ２）Ｒ＃２−１、（ｃ）−ＯＲ＊３、（ｄ）−Ｎ（Ｒ＊３）２、または（ｅ）−ＳＲ†３であり、
ＲＳ８．１が、−Ｈ、（ａ）ハロ、（ｂ１）Ｃ１−４脂肪族、（ｂ２）Ｒ＾４−２、（ｃ）−ＯＲ＊４、（ｄ）−Ｎ（Ｒ＊４）２、（ｅ）−ＳＲ†４、（ｆ）Ｃ１−３フルオロアルキル、（ｇ１）Ｃ１−２フルオロアルコキシ、（ｇ２）Ｃ１−２フルオロアルキルチオ、（ｈ）−ＮＯ２、（ｉ）−ＣＮ、（ｊ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ†４、（ｋ）−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ＊４、（ｌ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ＊４）２、（ｎ）−Ｎ（Ｒ＊４）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ†４、（ｑ）−Ｎ（Ｒ＊４）−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ＊４、または（ｒ）−Ｎ（Ｒ＊４）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ＊４）２であるが、
但し、ＲＳ７．１、ＲＳ７．２、およびＲＳ８．１のうちの少なくとも１つが、−Ｈであることを条件とし、
Ｒ＊４の各例が、独立して、−ＨまたはＣ１−４アルキルであり、
Ｒ＊３の各例が、独立して、−ＨまたはＣ１−３アルキルであり、
Ｒ†４の各例が、独立して、Ｃ１−４アルキルであり、
Ｒ†３の各例が、独立して、Ｃ１−３アルキルであり、
Ｒ＾４−２の各例が、独立して、
【化２２−２】
2015524442.tif 000013
であり、式中、
【化２２−３】
2015524442.tif 000014
が、Ｃ１−４アルキルを表し、
ｍ１およびｍ２の各々が、独立して、０または１であり、
Ｒ＃２−１の各例が、独立して、
【化２２−４】
2015524442.tif 000015
であり、式中、
【化２２−５】
2015524442.tif 000016
が、Ｃ１−２アルキルを表し、
ｍ１が、０または１であり、
ＲＳ１の各例が、独立して、−Ｈ、（ａ）ハロ、（ｃ）−ＯＲ＊２、（ｄ）−Ｎ（Ｒ＊２）２、または（ｅ）−ＳＲ†２であり、
ＲＳ２の各例が、独立して、−Ｈ、（ａ）ハロ、（ｃ）−ＯＲ＊２、（ｄ）−Ｎ（Ｒ＊２）２、（ｅ）−ＳＲ†２、（ｈ）−ＮＯ２、（ｉ）−ＣＮ、（ｊ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ†２、（ｋ）−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ＊２、（ｌ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ＊２）２、（ｍ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ†２、（ｎ）−Ｎ（Ｒ＊２）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ†２、（ｏ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ＊２、（ｐ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ＊２）２、（ｑ）−Ｎ（Ｒ＊２）−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ＊２、または（ｒ）−Ｎ（Ｒ＊２）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ＊２）２であり、
Ｒ＊２の各例が、独立して、−ＨまたはＣ１−２アルキルであり、
Ｒ†２の各例が、独立して、Ｃ１−２アルキルである、化学物質。
（項目２）
ＲＳ８．１が、−Ｈ、（ａ）ハロ、（ｂ１）Ｃ１−４脂肪族、（ｂ２）Ｒ＃４−２、（ｆ）Ｃ１−３フルオロアルキル、（ｈ）−ＮＯ２、（ｉ）−ＣＮ、（ｊ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ†４、（ｋ）−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ＊４、または（ｌ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ＊４）２であり、
Ｒ＃４−２の各例が、独立して、
【化２２−６】
2015524442.tif 000017
であり、式中、
【化２２−７】
2015524442.tif 000018
が、Ｃ１−４アルキルを表し、
ｍ１およびｍ２の各々が、独立して、０または１である、項目１に記載の化学物質。
（項目３）
ＲＳ７．１およびＲＳ７．２の各々が、独立して、−Ｈ、（ａ）ハロ、（ｂ１）Ｃ１−３脂肪族、または（ｃ）−ＯＲ＊３であり、
ＲＳ８．１が、−Ｈ、（ｆ）Ｃ１−３フルオロアルキル、または（ｉ）−ＣＮである、
項目１に記載の化学物質。
（項目４）
ＲＳ７．１およびＲＳ７．２の各々が、独立して、−Ｈ、（ａ）−Ｆ、Ｃｌ、（ｂ１）−ＣＨ３、または（ｃ）−ＯＣＨ３であり、
ＲＳ８．１が、−Ｈ、（ｆ）−ＣＦ３、または（ｉ）−ＣＮである、項目１に記載の化学物質。
（項目５）
Ｙが、
【化２３】
2015524442.tif 000019
である、項目１〜４のいずれかに記載の化学物質。
（項目６）
Ｒ２が−Ｈである、項目１〜５のいずれかに記載の化学物質。
（項目７）
Ｒ２が−Ｃ（＝Ｏ）−ＯｔＢｕである、項目１〜５のいずれかに記載の化学物質。
（項目８）
Ｒ＊１が−Ｈである、項目１〜７のいずれかに記載の化学物質。
（項目９）
Ｒ＊１が−ＣＨ３である、項目１〜７のいずれかに記載の化学物質。
（項目１０）
ＲＳ７．１、ＲＳ７．２、およびＲＳ８．１のうちの少なくとも２つが−Ｈである、項目１〜９のいずれかに記載の化学物質。
（項目１１）
前記化合物が、
【数１５】
2015524442.tif 000020
である、項目１に記載の化学物質。
（項目１２）
項目１〜１１のいずれかに記載の化学物質と、薬学的に許容される担体と、を含む、組成物。
（項目１３）
疾患の治療を必要とする対象におけるＵｂａ６阻害に応答する前記疾患を治療する方法であって、前記対象に、治療有効量の項目１〜１１のいずれかに記載の化学物質を投与することを含む、方法。