【手続補正書】
【提出日】平成28年5月6日(2016.5.6)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
2015516429.tif 000001
（式中、Ｒ１およびＲ２は、それらが結合される窒素原子と一緒になって、二環式ヘテロアリールまたは部分不飽和二環式ヘテロアリール基を形成し（この場合、前記二環式ヘテロアリール基または部分不飽和二環式ヘテロアリール基は、以下の：
【化２】
2015516429.tif 000002
から選択される）；そして
【化３】
2015516429.tif 000003
は、以下の：
【化４】
2015516429.tif 000004
からなる群から選択されるヘテロアリール基であり；
Ｘ１は、ＮまたはＣＲ４であり；
Ｘ２は、ＮまたはＣＲ５であるが、但し、Ｘ１およびＸ２はともにＮではなく；
Ｘ３、Ｘ４、Ｘ５、Ｘ６、Ｘ７、Ｘ８、Ｘ９、Ｘ１０、Ｘ１１およびＸ１２は、各々独立して、Ｏ、Ｃ＝Ｏ、Ｓ（＝Ｏ）ｍ、ＮＲ６またはＣＲ７Ｒ８であり；
Ｘ１３は、ＮまたはＣＲ９であり；
Ｘ１４は、ＮまたはＣＲ１０であり；
Ｘ１５は、ＮまたはＣＲ１１であり；
Ｘ１６は、ＮまたはＣＲ１２であり；
Ｘ１７は、ＮまたはＣＲ１３であり；
Ｘ１８は、ＮまたはＣＲ１４であり；
Ｘ１９は、ＮまたはＣＲ１５であり；
Ｘ２０は、ＮＲ６、Ｓ（Ｏ）ｍまたはＯであり；
Ｘ２１は、ＮまたはＣＲ１６であり；
Ｘ２２は、ＮまたはＣＲ１７であり；
Ｘ２３は、ＮまたはＣＲ１８であり；
Ｘ２４は、ＮまたはＣＲ１９であり；
Ｘ２５は、ＮＲ６、Ｓ（Ｏ）ｍまたはＯであり；
ｍは、０、１または２であり；
Ｒ３は、Ｃ２−８アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニルおよびＣ１−８ハロアルキル（各々、任意に置換される）からなる群から選択されるか；あるいは
Ｒ３は、アリールアルキルおよびヘテロアリールアルキル基（各々、任意に置換される）からなる群から選択されるか；あるいは
Ｒ３は、Ｃ３−８シクロアルキル、シクロアルケニル、炭素結合ヘテロシクロアルキルおよび炭素結合ヘテロシクロアルケニル（各々、任意に置換される）からなる群から選択され；そして
Ｒ６は、水素、Ｃ１−８アルキル、Ｃ３−８アルケニル、Ｃ３−８アルキニル、Ｃ１−８ハロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびＣ３−８シクロアルキルからなる群から選択され；そして
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８およびＲ１９は、各々独立して、水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシル、アミノ、Ｃ１−８アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、Ｃ１−８ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、Ｃ３−８シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、Ｃ１−８アルコキシ、Ｃ１−８ハロアルコキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、Ｃ３−８シクロアルコキシ、シクロアルケニルオキシ、ヘテロシクロアルキルオキシ、ヘテロシクロアルケニルオキシ、Ｃ１−８アルカミノ、Ｃ１−８ハロアルカミノ、ジアルキルアミノ、アルケニルアミノ、アルキニルアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、Ｃ１−８シクロアルカミノ、シクロアルケニルアミノ、ヘテロシクロアルキルアミノ、ヘテロシクロアルケニルアミノ、Ｃ１−８アルクチオ、Ｃ１−８ハロアルクチオ、アルケニルチオ、アルキニルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、Ｃ３−８シクロアルクチオ、シクロアルケニルチオ、ヘテロシクロアルキルチオ、ヘテロシクロアルケニルチオ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−Ｎ（Ｒ２１）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２２、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ２２、−Ｎ（Ｒ２１）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２０および−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ２０（各々、任意に置換される）からなる群から選択され；そして
Ｒ１３は、水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシル、Ｃ１−８アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、Ｃ１−８ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、Ｃ１−８シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、Ｃ１−８アルコキシ、Ｃ１−８ハロアルコキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、Ｃ３−８シクロアルコキシ、シクロアルケニルオキシ、ヘテロシクロアルキルオキシ、ヘテロシクロアルケニルオキシ、Ｃ１−８ハロアルカミノ、アルケニルアミノ、アルキニルアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、Ｃ３−８シクロアルカミノ、シクロアルケニルアミノ、ヘテロシクロアルキルアミノ、ヘテロシクロアルケニルアミノ、Ｃ１−８アルクチオ、Ｃ１−８ハロアルクチオ、アルケニルチオ、アルキニルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、Ｃ３−８シクロアルクチオ、シクロアルケニルチオ、ヘテロシクロアルキルチオ、ヘテロシクロアルケニルチオ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−Ｎ（Ｒ２１）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２２、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ２２、−Ｎ（Ｒ２１）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２０および−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ２０（各々、任意に置換される）からなる群から選択され；そして
Ｒ４およびＲ５、またはＲ６およびＲ１６、またはＲ６およびＲ１９、またはＲ９およびＲ１０、またはＲ１０およびＲ１１、またはＲ１１およびＲ１２、またはＲ１３およびＲ１４、またはＲ１４およびＲ１５、またはＲ１７およびＲ１８は、それらが結合される原子と一緒になって、非置換または置換縮合５または６−員不飽和または部分不飽和環（任意に、１つの−Ｏ−、−ＮＲ６−、−Ｓ−、−ＳＯ−または−ＳＯ２−により中断される）を形成し；そして
Ｒ２０は、各々独立して、ヒドロキシル、アミノ、Ｃ１−８アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、Ｃ１−８ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、Ｃ３−８シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、Ｃ１−８アルコキシ、Ｃ１−８ハロアルコキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、Ｃ３−８シクロアルコキシ、シクロアルケニルオキシ、ヘテロシクロアルキルオキシ、ヘテロシクロアルケニルオキシ、Ｃ１−８アルキルアミノ、Ｃ１−８ハロアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルケニルアミノ、アルキニルアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、Ｃ３−８シクロアルキルアミノ、シクロアルケニルアミノ、ヘテロシクロアルキルアミノおよびヘテロシクロアルケニルアミノ（各々、任意に置換される）からなる群から選択され；そして
Ｒ２１は、各々独立して、水素、ヒドロキシル、Ｃ１−８アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、Ｃ１−８ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、Ｃ３−８シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、Ｃ１−８アルコキシ、Ｃ１−８ハロアルコキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、Ｃ３−８シクロアルコキシ、シクロアルケニルオキシ、ヘテロシクロアルキルオキシおよびヘテロシクロアルケニルオキシ（各々、任意に置換される）からなる群から選択され；そして
Ｒ２２は、各々独立して、アミノ、Ｃ１−８アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、Ｃ１−８ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、Ｃ３−８シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、Ｃ１−８アルコキシ、Ｃ１−８ハロアルコキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、Ｃ３−８シクロアルコキシ、シクロアルケニルオキシ、ヘテロシクロアルキルオキシ、ヘテロシクロアルケニルオキシ、Ｃ１−８アルキルアミノ、Ｃ１−８ハロアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルケニルアミノ、アルキニルアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、Ｃ３−８シクロアルキルアミノ、シクロアルケニルアミノ、ヘテロシクロアルキルアミノおよびヘテロシクロアルケニルアミノ（各々、任意に置換される）からなる群から選択される）
の化合物、あるいはその製薬上許容可能な塩。
【請求項２】
式ＩＩ：
【化５】
2015516429.tif 000005
（式中、Ｒ３は、Ｃ２−８アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、Ｃ１−８ハロアルキル（各々、任意に置換される）からなる群から選択され；あるいは
Ｒ３は、アリールアルキルおよびヘテロアリールアルキル基（各々、任意に置換される）からなる群から選択され；あるいは
Ｒ３は、Ｃ３−８シクロアルキル、シクロアルケニル、炭素結合ヘテロシクロアルキルおよび炭素結合ヘテロシクロアルケニル（各々、任意に置換される）からなる群から選択され；そして
Ｒ６は、水素、Ｃ１−８アルキル、Ｃ３−８アルケニル、Ｃ３−８アルキニル、Ｃ１−８ハロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびＣ３−８シクロアルキルからなる群から選択され；そして
Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１４およびＲ１５は、各々独立して、水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシル、アミノ、Ｃ１−８アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、Ｃ１−８ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、Ｃ３−８シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、Ｃ１−８アルコキシ、Ｃ１−８ハロアルコキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、Ｃ３−８シクロアルコキシ、シクロアルケニルオキシ、ヘテロシクロアルキルオキシ、ヘテロシクロアルケニルオキシ、Ｃ１−８アルカミノ、Ｃ１−８ハロアルカミノ、ジアルキルアミノ、アルケニルアミノ、アルキニルアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、Ｃ１−８シクロアルカミノ、シクロアルケニルアミノ、ヘテロシクロアルキルアミノ、ヘテロシクロアルケニルアミノ、Ｃ１−８アルクチオ、Ｃ１−８ハロアルクチオ、アルケニルチオ、アルキニルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、Ｃ３−８シクロアルクチオ、シクロアルケニルチオ、ヘテロシクロアルキルチオ、ヘテロシクロアルケニルチオ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−Ｎ（Ｒ２１）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２２、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ２２、−Ｎ（Ｒ２１）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２０および−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ２０（各々、任意に置換される）からなる群から選択され；そして
Ｒ１３は、水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシル、Ｃ１−８アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、Ｃ１−８ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、Ｃ３−８シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、Ｃ１−８アルコキシ、Ｃ１−８ハロアルコキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、Ｃ３−８シクロアルコキシ、シクロアルケニルオキシ、ヘテロシクロアルキルオキシ、ヘテロシクロアルケニルオキシ、Ｃ１−８ハロアルカミノ、アルケニルアミノ、アルキニルアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、Ｃ３−８シクロアルカミノ、シクロアルケニルアミノ、ヘテロシクロアルキルアミノ、ヘテロシクロアルケニルアミノ、Ｃ１−８アルクチオ、Ｃ１−８ハロアルクチオ、アルケニルチオ、アルキニルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、Ｃ３−８シクロアルクチオ、シクロアルケニルチオ、ヘテロシクロアルキルチオ、ヘテロシクロアルケニルチオ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−Ｎ（Ｒ２１）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２２、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ２２、−Ｎ（Ｒ２１）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２０および−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ２０（各々、任意に置換される）からなる群から選択され；そして
Ｒ９およびＲ１０、またはＲ１０およびＲ１１、またはＲ１１およびＲ１２、またはＲ１３およびＲ１４、またはＲ１４およびＲ１５は、それらが結合される原子と一緒になって、１つの−Ｏ−、−ＮＲ６−、−Ｓ−、−ＳＯ−または−ＳＯ２−により任意に中断される非置換または置換縮合５または６−員不飽和または部分不飽和環を形成し；そして
Ｒ２０は、各々独立して、ヒドロキシル、アミノ、Ｃ１−８アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、Ｃ１−８ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、Ｃ３−８シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、Ｃ１−８アルコキシ、Ｃ１−８ハロアルコキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、Ｃ３−８シクロアルコキシ、シクロアルケニルオキシ、ヘテロシクロアルキルオキシ、ヘテロシクロアルケニルオキシ、Ｃ１−６アルキルアミノ、Ｃ１−８ハロアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルケニルアミノ、アルキニルアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、Ｃ３−８シクロアルキルアミノ、シクロアルケニルアミノ、ヘテロシクロアルキルアミノおよびヘテロシクロアルケニルアミノ（各々、任意に置換される）からなる群から選択され；そして
Ｒ２１は、各々独立して、水素、ヒドロキシル、Ｃ１−８アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、Ｃ１−８ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、Ｃ３−８シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、Ｃ１−８アルコキシ、Ｃ１−８ハロアルコキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、Ｃ３−８シクロアルコキシ、シクロアルケニルオキシ、ヘテロシクロアルキルオキシおよびヘテロシクロアルケニルオキシ（各々、任意に置換される）からなる群から選択され；そして
Ｒ２２は、各々独立して、アミノ、Ｃ１−８アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、Ｃ１−８ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、Ｃ３−８シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、Ｃ１−８アルコキシ、Ｃ１−８ハロアルコキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、Ｃ３−８シクロアルコキシ、シクロアルケニルオキシ、ヘテロシクロアルキルオキシ、ヘテロシクロアルケニルオキシ、Ｃ１−８アルキルアミノ、Ｃ１−８ハロアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルケニルアミノ、アルキニルアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、Ｃ３−８シクロアルキルアミノ、シクロアルケニルアミノ、ヘテロシクロアルキルアミノおよびヘテロシクロアルケニルアミノ（各々、任意に置換される）からなる群から選択される）
の化合物、あるいはその製薬上許容可能な塩。
【請求項３】
式ＩＩＩ：
【化６】
2015516429.tif 000006
（式中、Ｒ６は、水素、Ｃ１−８アルキル、Ｃ３−８アルケニル、Ｃ３−８アルキニル、Ｃ１−８ハロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびＣ３−８シクロアルキルからなる群から選択され；そして
Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１４およびＲ１５は、各々独立して、水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシル、アミノ、Ｃ１−８アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、Ｃ１−８ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、Ｃ３−８シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、Ｃ１−８アルコキシ、Ｃ１−８ハロアルコキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、Ｃ３−８シクロアルコキシ、シクロアルケニルオキシ、ヘテロシクロアルキルオキシ、ヘテロシクロアルケニルオキシ、Ｃ１−８アルカミノ、Ｃ１−８ハロアルカミノ、ジアルキルアミノ、アルケニルアミノ、アルキニルアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、Ｃ３−８シクロアルカミノ、シクロアルケニルアミノ、ヘテロシクロアルキルアミノ、ヘテロシクロアルケニルアミノ、Ｃ１−８アルクチオ、Ｃ１−８ハロアルクチオ、アルケニルチオ、アルキニルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、Ｃ３−８シクロアルクチオ、シクロアルケニルチオ、ヘテロシクロアルキルチオ、ヘテロシクロアルケニルチオ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−Ｎ（Ｒ２１）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２２、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ２２、−Ｎ（Ｒ２１）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２０および−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ２０（各々、任意に置換される）からなる群から選択され；そして
Ｒ１３は、水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシル、Ｃ１−８アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、Ｃ１−８ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、Ｃ３−８シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、Ｃ１−８アルコキシ、Ｃ１−８ハロアルコキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、Ｃ３−８シクロアルコキシ、シクロアルケニルオキシ、ヘテロシクロアルキルオキシ、ヘテロシクロアルケニルオキシ、Ｃ１−８ハロアルカミノ、アルケニルアミノ、アルキニルアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、Ｃ３−８シクロアルカミノ、シクロアルケニルアミノ、ヘテロシクロアルキルアミノ、ヘテロシクロアルケニルアミノ、Ｃ１−８アルクチオ、Ｃ１−８ハロアルクチオ、アルケニルチオ、アルキニルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、Ｃ３−８シクロアルクチオ、シクロアルケニルチオ、ヘテロシクロアルキルチオ、ヘテロシクロアルケニルチオ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−Ｎ（Ｒ２１）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２２、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ２２、−Ｎ（Ｒ２１）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２０および−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ２０（各々、任意に置換される）からなる群から選択され；そして
Ｒ９およびＲ１０、またはＲ１０およびＲ１１、またはＲ１１およびＲ１２は、それらが結合される原子と一緒になって、１つの−Ｏ−、−ＮＲ６−、−Ｓ−、−ＳＯ−または−ＳＯ２−により任意に中断される非置換または置換縮合５または６員不飽和または部分不飽和環を形成し；そして
Ｒ２０は、各々独立して、ヒドロキシル、アミノ、Ｃ１−８アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、Ｃ１−８ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、Ｃ３−８シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、Ｃ１−８アルコキシ、Ｃ１−８ハロアルコキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、Ｃ３−８シクロアルコキシ、シクロアルケニルオキシ、ヘテロシクロアルキルオキシ、ヘテロシクロアルケニルオキシ、Ｃ１−８アルキルアミノ、Ｃ１−８ハロアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルケニルアミノ、アルキニルアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、Ｃ３−８シクロアルキルアミノ、シクロアルケニルアミノ、ヘテロシクロアルキルアミノおよびヘテロシクロアルケニルアミノ（各々、任意に置換される）からなる群から選択され；そして
Ｒ２１は、各々独立して、水素、ヒドロキシル、Ｃ１−８アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、Ｃ１−８ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、Ｃ３−８シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、Ｃ１−８アルコキシ、Ｃ１−８ハロアルコキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、Ｃ３−８シクロアルコキシ、シクロアルケニルオキシ、ヘテロシクロアルキルオキシおよびヘテロシクロアルケニルオキシ（各々、任意に置換される）からなる群から選択され；そして
Ｒ２２は、各々独立して、アミノ、Ｃ１−８アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、Ｃ１−８ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、Ｃ３−８シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、Ｃ１−８アルコキシ、Ｃ１−８ハロアルコキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、Ｃ３−８シクロアルコキシ、シクロアルケニルオキシ、ヘテロシクロアルキルオキシ、ヘテロシクロアルケニルオキシ、Ｃ１−８アルキルアミノ、Ｃ１−８ハロアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルケニルアミノ、アルキニルアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、Ｃ３−８シクロアルキルアミノ、シクロアルケニルアミノ、ヘテロシクロアルキルアミノおよびヘテロシクロアルケニルアミノ（各々、任意に置換される）からなる群から選択され；そして
Ｒ２６は、以下の：
【化７】
2015516429.tif 000007
から選択されるアリールまたはヘテロアリール基であって、ここで、
Ｘ１７は、ＮまたはＣＲ１３であり；
Ｘ１８は、ＮまたはＣＲ１４であり；
Ｘ１９は、ＮまたはＣＲ１５であり；
Ｘ２６は、ＮまたはＣ−Ｒ２７であり；
Ｘ２７は、ＮまたはＣ−Ｒ２８であり；
Ｘ２８は、ＮまたはＣ−Ｒ２９であり；
Ｘ２９は、ＮまたはＣ−Ｒ３０であり；
Ｘ３０は、ＮまたはＣ−Ｒ３１であり；
Ｘ３１は、ＮまたはＣ−Ｒ３２であり；
Ｘ３２は、ＮＲ６、ＯまたはＳ（Ｏ）ｍであり；
Ｘ３３は、ＮまたはＣ−Ｒ３３であり；
Ｘ３４は、ＮまたはＣ−Ｒ３４であり；
Ｘ３５は、ＮＲ６またはＯであり；
Ｘ３６は、ＮまたはＣ−Ｒ３５であり；
Ｘ３７は、ＮまたはＣ−Ｒ３６であり；
Ｘ３８は、ＮまたはＣ−Ｒ３７であって；
Ｒ２７、Ｒ２８、Ｒ３０、Ｒ３１、Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５、Ｒ３６およびＲ３７は、独立して、水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシル、アミノ、Ｃ１−８アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、Ｃ１−８ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、Ｃ３−８シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、Ｃ１−８アルコキシ、Ｃ１−８ハロアルコキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、Ｃ３−８シクロアルコキシ、シクロアルケニルオキシ、ヘテロシクロアルキルオキシ、ヘテロシクロアルケニルオキシ、Ｃ１−８アルカミノ、Ｃ１−８ハロアルカミノ、ジアルキルアミノ、アルケニルアミノ、アルキニルアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、Ｃ３−８シクロアルカミノ、シクロアルケニルアミノ、ヘテロシクロアルキルアミノ、ヘテロシクロアルケニルアミノ、Ｃ１−８アルクチオ、Ｃ１−８ハロアルクチオ、アルケニルチオ、アルキニルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、Ｃ３−８シクロアルクチオ、シクロアルケニルチオ、ヘテロシクロアルキルチオ、ヘテロシクロアルケニルチオ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−Ｎ（Ｒ２１）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２２、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ２２、−Ｎ（Ｒ２１）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２０および−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ２０（各々、任意に置換される）からなる群から選択され；そして
Ｒ２９は、水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシル、アミノ、Ｃ１−８アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、Ｃ１−８ハロアルキル、Ｃ３−８シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、Ｃ１−８アルコキシ、Ｃ１−８ハロアルコキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、Ｃ３−８シクロアルコキシ、シクロアルケニルオキシ、ヘテロシクロアルキルオキシ、ヘテロシクロアルケニルオキシ、Ｃ１−８アルカミノ、Ｃ１−８ハロアルカミノ、ジアルキルアミノ、アルケニルアミノ、アルキニルアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、Ｃ３−８シクロアルカミノ、シクロアルケニルアミノ、ヘテロシクロアルキルアミノ、ヘテロシクロアルケニルアミノ、Ｃ１−８アルクチオ、Ｃ１−８ハロアルクチオ、アルケニルチオ、アルキニルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、Ｃ３−８シクロアルクチオ、シクロアルケニルチオ、ヘテロシクロアルキルチオ、ヘテロシクロアルケニルチオ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−Ｎ（Ｒ２１）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２２、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ２２、−Ｎ（Ｒ２１）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２０および−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ２０（各々、任意に置換される）からなる群から選択され；そして
Ｒ２７およびＲ２８、またはＲ２８およびＲ２９、またはＲ２９およびＲ３０、またはＲ３０およびＲ３１、またはＲ３２およびＲ６、またはＲ６およびＲ３３、またはＲ３３およびＲ３４、またはＲ６およびＲ３５、またはＲ３５およびＲ３６、またはＲ３６およびＲ３７は、それらが結合される原子と一緒になって、１つの−Ｏ−、−ＮＲ６−、−Ｓ−、−ＳＯ−または−ＳＯ２−により任意に中断される非置換または置換縮合５または６員不飽和または部分不飽和環を形成する）
の化合物、あるいはその製薬上許容可能な塩。
【請求項４】
式ＩＶ：
【化８】
2015516429.tif 000008
（式中、Ｒ３は、Ｃ２−８アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニルおよびＣ１−８ハロアルキル（各々、任意に置換される）からなる群から選択され；あるいは
Ｒ３は、アリールアルキルおよびヘテロアリールアルキル基（各々、任意に置換される）からなる群から選択され；あるいは
Ｒ３は、Ｃ３−８シクロアルキル、シクロアルケニル、炭素結合ヘテロシクロアルキルおよび炭素結合ヘテロシクロアルケニル（各々、任意に置換される）からなる群から選択され；そして
Ｒ６は、水素、Ｃ１−８アルキル、Ｃ３−８アルケニル、Ｃ３−８アルキニル、Ｃ１−８ハロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびＣ３−８シクロアルキルからなる群から選択され；そして
Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１４およびＲ１５は、各々独立して、水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシル、アミノ、Ｃ１−８アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、Ｃ１−８ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、Ｃ３−８シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、Ｃ１−８アルコキシ、Ｃ１−８ハロアルコキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、Ｃ３−８シクロアルコキシ、シクロアルケニルオキシ、ヘテロシクロアルキルオキシ、ヘテロシクロアルケニルオキシ、Ｃ１−８アルカミノ、Ｃ１−８ハロアルカミノ、ジアルキルアミノ、アルケニルアミノ、アルキニルアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、Ｃ３−８シクロアルカミノ、シクロアルケニルアミノ、ヘテロシクロアルキルアミノ、ヘテロシクロアルケニルアミノ、Ｃ１−８アルクチオ、Ｃ１−８ハロアルクチオ、アルケニルチオ、アルキニルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、Ｃ３−８シクロアルクチオ、シクロアルケニルチオ、ヘテロシクロアルキルチオ、ヘテロシクロアルケニルチオ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−Ｎ（Ｒ２１）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２２、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ２２、−Ｎ（Ｒ２１）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２０および−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ２０（各々、任意に置換される）からなる群から選択され；あるいは
Ｒ９およびＲ１０、またはＲ１０およびＲ１１、またはＲ１１およびＲ１２、またはＲ１４およびＲ１５は、それらが結合される原子と一緒になって、１つの−Ｏ−、−ＮＲ６−、−Ｓ−、−ＳＯ−または−ＳＯ２−により任意に中断される非置換または置換縮合５または６員不飽和または部分不飽和環を形成し；そして
Ｒ２０は、各々独立して、ヒドロキシル、アミノ、Ｃ１−８アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、Ｃ１−８ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、Ｃ３−８シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、Ｃ１−８アルコキシ、Ｃ１−８ハロアルコキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、Ｃ３−８シクロアルコキシ、シクロアルケニルオキシ、ヘテロシクロアルキルオキシ、ヘテロシクロアルケニルオキシ、Ｃ１−６アルキルアミノ、Ｃ１−８ハロアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルケニルアミノ、アルキニルアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、Ｃ３−８シクロアルキルアミノ、シクロアルケニルアミノ、ヘテロシクロアルキルアミノおよびヘテロシクロアルケニルアミノ（各々、任意に置換される）からなる群から選択され；そして
Ｒ２１は、各々独立して、水素、ヒドロキシル、Ｃ１−８アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、Ｃ１−８ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、Ｃ３−８シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、Ｃ１−８アルコキシ、Ｃ１−８ハロアルコキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、Ｃ３−８シクロアルコキシ、シクロアルケニルオキシ、ヘテロシクロアルキルオキシおよびヘテロシクロアルケニルオキシ（各々、任意に置換される）からなる群から選択され；そして
Ｒ２２は、各々独立して、アミノ、Ｃ１−８アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、Ｃ１−８ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、Ｃ３−８シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、Ｃ１−８アルコキシ、Ｃ１−８ハロアルコキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、Ｃ３−８シクロアルコキシ、シクロアルケニルオキシ、ヘテロシクロアルキルオキシ、ヘテロシクロアルケニルオキシ、Ｃ１−８アルキルアミノ、Ｃ１−８ハロアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルケニルアミノ、アルキニルアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、Ｃ３−８シクロアルキルアミノ、シクロアルケニルアミノ、ヘテロシクロアルキルアミノおよびヘテロシクロアルケニルアミノ（各々、任意に置換される）からなる群から選択される）
の化合物、あるいはその製薬上許容可能な塩。
【請求項５】
式Ｖ：
【化９】
2015516429.tif 000009
（式中、Ｒ３は、Ｃ２−８アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニルおよびＣ１−８ハロアルキル（各々、任意に置換される）からなる群から選択され；あるいは
Ｒ３は、アリールアルキルおよびヘテロアリールアルキル基（各々、任意に置換される）からなる群から選択され；あるいは
Ｒ３は、Ｃ３−８シクロアルキル、シクロアルケニル、炭素結合ヘテロシクロアルキルおよび炭素結合ヘテロシクロアルケニル（各々、任意に置換される）からなる群から選択され；そして
Ｒ６は、水素、Ｃ１−８アルキル、Ｃ３−８アルケニル、Ｃ３−８アルキニル、Ｃ１−８ハロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびＣ３−８シクロアルキルからなる群から選択され；そして
Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２およびＲ１４は、各々独立して、水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシル、アミノ、Ｃ１−８アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、Ｃ１−８ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、Ｃ３−８シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、Ｃ１−８アルコキシ、Ｃ１−８ハロアルコキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、Ｃ３−８シクロアルコキシ、シクロアルケニルオキシ、ヘテロシクロアルキルオキシ、ヘテロシクロアルケニルオキシ、Ｃ１−８アルカミノ、Ｃ１−８ハロアルカミノ、ジアルキルアミノ、アルケニルアミノ、アルキニルアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、Ｃ３−８シクロアルカミノ、シクロアルケニルアミノ、ヘテロシクロアルキルアミノ、ヘテロシクロアルケニルアミノ、Ｃ１−８アルクチオ、Ｃ１−８ハロアルクチオ、アルケニルチオ、アルキニルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、Ｃ３−８シクロアルクチオ、シクロアルケニルチオ、ヘテロシクロアルキルチオ、ヘテロシクロアルケニルチオ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−Ｎ（Ｒ２１）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２２、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ２２、−Ｎ（Ｒ２１）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２０および−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ２０（各々、任意に置換される）からなる群から選択され；そして
Ｒ１３は、水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシル、Ｃ１−８アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、Ｃ１−８ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、Ｃ３−８シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、Ｃ１−８アルコキシ、Ｃ１−８ハロアルコキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、Ｃ３−８シクロアルコキシ、シクロアルケニルオキシ、ヘテロシクロアルキルオキシ、ヘテロシクロアルケニルオキシ、Ｃ１−８ハロアルカミノ、アルケニルアミノ、アルキニルアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、Ｃ３−８シクロアルカミノ、シクロアルケニルアミノ、ヘテロシクロアルキルアミノ、ヘテロシクロアルケニルアミノ、Ｃ１−８アルクチオ、Ｃ１−８ハロアルクチオ、アルケニルチオ、アルキニルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、Ｃ３−８シクロアルクチオ、シクロアルケニルチオ、ヘテロシクロアルキルチオ、ヘテロシクロアルケニルチオ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−Ｎ（Ｒ２１）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２２、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ２２、−Ｎ（Ｒ２１）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２０、そして  −Ｓ（＝Ｏ）Ｒ２０（各々、任意に置換される）からなる群から選択され；そして
Ｒ９およびＲ１０、またはＲ１０およびＲ１１、またはＲ１１およびＲ１２、またはＲ１３およびＲ１４は、それらが結合される原子と一緒になって、１つの−Ｏ−、−ＮＲ６−、−Ｓ−、−ＳＯ−または−ＳＯ２−により任意に中断される非置換または置換縮合５または６員不飽和または部分不飽和環を形成し；そして
Ｒ２０は、各々独立して、ヒドロキシル、アミノ、Ｃ１−８アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、Ｃ１−８ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、Ｃ３−８シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、Ｃ１−８アルコキシ、Ｃ１−８ハロアルコキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、Ｃ３−８シクロアルコキシ、シクロアルケニルオキシ、ヘテロシクロアルキルオキシ、ヘテロシクロアルケニルオキシ、Ｃ１−６アルキルアミノ、Ｃ１−８ハロアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルケニルアミノ、アルキニルアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、Ｃ３−８シクロアルキルアミノ、シクロアルケニルアミノ、ヘテロシクロアルキルアミノおよびヘテロシクロアルケニルアミノ（各々、任意に置換される）からなる群から選択され；そして
Ｒ２１は、各々独立して、水素、ヒドロキシル、Ｃ１−８アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、Ｃ１−８ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、Ｃ３−８シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、Ｃ１−８アルコキシ、Ｃ１−８ハロアルコキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、Ｃ３−８シクロアルコキシ、シクロアルケニルオキシ、ヘテロシクロアルキルオキシおよびヘテロシクロアルケニルオキシ（各々、任意に置換される）からなる群から選択され；そして
Ｒ２２は、各々独立して、アミノ、Ｃ１−８アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、Ｃ１−８ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、Ｃ３−８シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、Ｃ１−８アルコキシ、Ｃ１−８ハロアルコキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、Ｃ３−８シクロアルコキシ、シクロアルケニルオキシ、ヘテロシクロアルキルオキシ、ヘテロシクロアルケニルオキシ、Ｃ１−８アルキルアミノ、Ｃ１−８ハロアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルケニルアミノ、アルキニルアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、Ｃ３−８シクロアルキルアミノ、シクロアルケニルアミノ、ヘテロシクロアルキルアミノおよびヘテロシクロアルケニルアミノ（各々、任意に置換される）からなる群から選択される）
の化合物、あるいはその製薬上許容可能な塩。
【請求項６】
式ＶＩ：
【化１０】
2015516429.tif 000010
（式中、Ｒ３は、Ｃ２−８アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニルおよびＣ１−８ハロアルキル（各々、任意に置換される）からなる群から選択され；あるいは
Ｒ３は、アリールアルキルおよびヘテロアリールアルキル基（各々、任意に置換される）からなる群から選択され；あるいは
Ｒ３は、Ｃ３−８シクロアルキル、シクロアルケニル、炭素結合ヘテロシクロアルキルおよび炭素結合ヘテロシクロアルケニル（各々、任意に置換される）からなる群から選択され；そして
Ｒ６は、水素、Ｃ１−８アルキル、Ｃ３−８アルケニル、Ｃ３−８アルキニル、Ｃ１−８ハロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびＣ３−８シクロアルキルからなる群から選択され；そして
Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２およびＲ１５は、各々独立して、水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシル、アミノ、Ｃ１−８アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、Ｃ１−８ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、Ｃ３−８シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、Ｃ１−８アルコキシ、Ｃ１−８ハロアルコキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、Ｃ３−８シクロアルコキシ、シクロアルケニルオキシ、ヘテロシクロアルキルオキシ、ヘテロシクロアルケニルオキシ、Ｃ１−８アルカミノ、Ｃ１−８ハロアルカミノ、ジアルキルアミノ、アルケニルアミノ、アルキニルアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、Ｃ３−８シクロアルカミノ、シクロアルケニルアミノ、ヘテロシクロアルキルアミノ、ヘテロシクロアルケニルアミノ、Ｃ１−８アルクチオ、Ｃ１−８ハロアルクチオ、アルケニルチオ、アルキニルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、Ｃ３−８シクロアルクチオ、シクロアルケニルチオ、ヘテロシクロアルキルチオ、ヘテロシクロアルケニルチオ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−Ｎ（Ｒ２１）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２２、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ２２、−Ｎ（Ｒ２１）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２０および−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ２０（各々、任意に置換される）からなる群から選択され；そして
Ｒ１３は、水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシル、Ｃ１−８アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、Ｃ１−８ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、Ｃ３−８シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、Ｃ１−８アルコキシ、Ｃ１−８ハロアルコキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、Ｃ３−８シクロアルコキシ、シクロアルケニルオキシ、ヘテロシクロアルキルオキシ、ヘテロシクロアルケニルオキシ、Ｃ１−８ハロアルカミノ、アルケニルアミノ、アルキニルアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、Ｃ３−８シクロアルカミノ、シクロアルケニルアミノ、ヘテロシクロアルキルアミノ、ヘテロシクロアルケニルアミノ、Ｃ１−８アルクチオ、Ｃ１−８ハロアルクチオ、アルケニルチオ、アルキニルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、Ｃ３−８シクロアルクチオ、シクロアルケニルチオ、ヘテロシクロアルキルチオ、ヘテロシクロアルケニルチオ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−Ｎ（Ｒ２１）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２２、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ２２、−Ｎ（Ｒ２１）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２０および−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ２０（各々、任意に置換される）からなる群から選択され；そして
Ｒ９およびＲ１０、またはＲ１０およびＲ１１、またはＲ１１およびＲ１２は、それらが結合される原子と一緒になって、１つ−Ｏ−、−ＮＲ６−、−Ｓ−、−ＳＯ−または−ＳＯ２−により任意に中断される非置換または置換縮合５または６員不飽和または部分不飽和環を形成し；そして
Ｒ２０は、各々独立して、ヒドロキシル、アミノ、Ｃ１−８アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、Ｃ１−８ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、Ｃ３−８シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、Ｃ１−８アルコキシ、Ｃ１−８ハロアルコキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、Ｃ３−８シクロアルコキシ、シクロアルケニルオキシ、ヘテロシクロアルキルオキシ、ヘテロシクロアルケニルオキシ、Ｃ１−６アルキルアミノ、Ｃ１−８ハロアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルケニルアミノ、アルキニルアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、Ｃ３−８シクロアルキルアミノ、シクロアルケニルアミノ、ヘテロシクロアルキルアミノおよびヘテロシクロアルケニルアミノ（各々、任意に置換される）からなる群から選択され；そして
Ｒ２１は、各々独立して、水素、ヒドロキシル、Ｃ１−８アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、Ｃ１−８ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、Ｃ３−８シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、Ｃ１−８アルコキシ、Ｃ１−８ハロアルコキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、Ｃ３−８シクロアルコキシ、シクロアルケニルオキシ、ヘテロシクロアルキルオキシおよびヘテロシクロアルケニルオキシ（各々、任意に置換される）からなる群から選択され；そして
Ｒ２２は、各々独立して、アミノ、Ｃ１−８アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、Ｃ１−８ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、Ｃ３−８シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、Ｃ１−８アルコキシ、Ｃ１−８ハロアルコキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、Ｃ３−８シクロアルコキシ、シクロアルケニルオキシ、ヘテロシクロアルキルオキシ、ヘテロシクロアルケニルオキシ、Ｃ１−８アルキルアミノ、Ｃ１−８ハロアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルケニルアミノ、アルキニルアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、Ｃ３−８シクロアルキルアミノ、シクロアルケニルアミノ、ヘテロシクロアルキルアミノおよびヘテロシクロアルケニルアミノ（各々、任意に置換される）からなる群から選択される）
の化合物、あるいはその製薬上許容可能な塩。
【請求項７】
Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１およびＲ１２が、各々独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−８ハロアルキル、Ｃ３−８シクロアルキル、Ｃ１−８アルコキシ、Ｃ１−８ハロアルコキシおよびＣ３−８シクロアルコキシ（各々、任意に置換される）からなる群から選択され；そして
Ｒ１３、Ｒ１４およびＲ１５が、各々独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−８ハロアルキル、Ｃ３−８シクロアルキルおよびＣ１−８ハロアルコキシ（各々、任意に置換される）からなる群から選択され；そして
Ｒ２６が、次式：
【化１１】
2015516429.tif 000011
から選択されるアリール基であり；
Ｘ１７が、ＮまたはＣＲ１３であり；
Ｘ１８が、ＮまたはＣＲ１４であり；
Ｘ１９が、ＮまたはＣＲ１５であり；
Ｒ２７、Ｒ２８、Ｒ２９、Ｒ３０およびＲ３１が、独立して、水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−８ハロアルキル、Ｃ３−８シクロアルキル、Ｃ１−８アルコキシ、Ｃ１−８ハロアルコキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシおよびＣ３−８シクロアルコキシからなる群から選択される
請求項３記載の化合物、ならびにその製薬上許容可能な塩。
【請求項８】
Ｒ９およびＲ１２が水素である請求項７記載の化合物、ならびにその製薬上許容可能な塩。
【請求項９】
Ｘ１７がＣＲ１３であり；
Ｘ１８がＣＲ１４であり；
Ｘ１９がＣＲ１５であるか、
または、
Ｘ１７がＣＲ１３であり；
Ｘ１８がＣＲ１４であり；
Ｘ１９がＮであるか、
または、
Ｘ１７がＮであり；
Ｘ１８がＣＲ１４であり；
Ｘ１９がＣＲ１５であるか、
または、
Ｘ１７がＣＲ１３であり；
Ｘ１８がＮであり；
Ｘ１９がＣＲ１５である、
請求項８記載の化合物、ならびにその製薬上許容可能な塩。
【請求項１０】
以下の：
［２−（ベンジルアミノ）ピリジン−３−イル］（５−クロロ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル）メタノン；
（５−クロロ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル）［２−（フェニルアミノ）ピリジン−３−イル］メタノン；
（５−クロロ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル）［２−［（ピリジン−２−イルメチル）アミノ］ピリジン−３−イル］メタノン；
（５−クロロ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル）［２−［（２−フェニルエチル）アミノ］ピリジン−３−イル］メタノン；
（５−クロロ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル）［２−［（ピリジン−３−イルメチル）アミノ］ピリジン−３−イル］メタノン；
（５−クロロ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル）［２−［［２−（ピリジン−２−イル）エチル］アミノ］−ピリジン−３−イル］メタノン；
（５−クロロ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル）［２−［（４−フルオロベンジル）アミノ］ピリジン−３−イル］メタノン；
（５−クロロ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル）［２−［（１−（４−フルオロフェニル）エチル）アミノ］−ピリジン−３−イル］メタノン；
［２−（ベンジルアミノ）ピリジン−３−イル］（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル）メタノン；
［３−（ベンジルアミノ）ピリダジン−４−イル］（５−クロロ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル）メタノン；
（５−クロロ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル）［２−［（４−フルオロベンジル）アミノ］ピラジン−３−イル］メタノン；
（５−クロロ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル）［２−（２，５−ジフルオロベンジルアミノ）ピリジン−３−イル−］メタノン；
（５−クロロ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル）［２−（３，４−ジフルオロベンジルアミノ）ピリジン−３−イル］−メタノン；
（５−クロロ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル）［２−（２，４−ジフルオロベンジルアミノ）ピリジン−３−イル］−メタノン；
（５−クロロ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル）［２−（シクロプロピルメチルアミノ）ピリジン−３−イル］−メタノン；
（５−クロロ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル）［２−（２−プロピン−１−イルアミノ）ピリジン−３−イル］−メタノン；
（５−フルオロ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル）［２−（４−フルオロベンジルアミノ）ピリジン−３−イル］−メタノン；
（５−クロロ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル）［２−［（ピリジン−４−イルアミノ）ピリジン−３−イル］−メタノン
からなる群から選択される化合物、ならびにその製薬上許容可能な塩および溶媒和物。
【請求項１１】
請求項１〜１０のいずれか一項に記載の化合物、あるいはその製薬上許容可能な塩、および製薬上許容可能な担体または希釈剤を含む薬学的組成物。
【請求項１２】
製薬上許容可能な賦形剤、ならびに以下の：
［２−（ベンジルアミノ）ピリジン−３−イル］（５−クロロ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル）メタノン（化合物１）；
（５−クロロ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル）［２−（フェニルアミノ）ピリジン−３−イル］メタノン（化合物２）；
（５−クロロ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル）［２−［（ピリジン−２−イルメチル）アミノ］ピリジン−３−イル］−メタノン（化合物３）；
（５−クロロ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル）［２−［（２−フェニルエチル）アミノ］ピリジン−３−イル］メタノン（化合物４）；
（５−クロロ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル）［２−［（ピリジン−３−イルメチル）アミノ］ピリジン−３−イル］−メタノン（化合物５）；
（５−クロロ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル）［２−［［２−（ピリジン−２−イル）エチル］アミノ］−ピリジン−３−イル］−メタノン（化合物６）；
（５−クロロ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル）［２−［（４−フルオロベンジル）アミノ］ピリジン−３−イル］メタノン（化合物７）；
（５−クロロ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル）［２−［（１−（４−フルオロフェニル）エチル）−アミノ］ピリジン−３−イル］−メタノン（化合物８）；
［２−（ベンジルアミノ）ピリジン−３−イル］（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル）メタノン（化合物９）；
［３−（ベンジルアミノ）ピリダジン−４−イル］（５−クロロ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル）メタノン（化合物１０）；
（５−クロロ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル）［２−［（４−フルオロベンジル）アミノ］ピラジン−３−イル］メタノン（化合物１１）；
Ｎ−（４−エトキシフェニル）−２−［（２−フェニルエチル）アミノ］ピリジン−３−カルボキサミド（化合物１２）；
Ｎ−フェニル−２−［（２−フェニルエチル）アミノ］ピリジン−３−カルボキサミド（化合物１３）；
Ｎ−（４−クロロフェニル）−２−［（２−フェニルエチル）アミノ］ピリジン−３−カルボキサミド（化合物１４）；
２−（ベンジルアミノ）−Ｎ−（４−エトキシフェニル）ピリジン−３−カルボキサミド（化合物１５）；
Ｎ−（４−エトキシフェニル）−２−（プロピルアミノ）ピリジン−３−カルボキサミド（化合物１６）；
Ｎ−（４−ヒドロキシフェニル）−２−［（２−フェニルエチル）アミノ］ピリジン−３−カルボキサミド（化合物１７）；
Ｎ−（４−エトキシフェニル）−２−（フェニルアミノ）ピリジン−３−カルボキサミド（化合物１８）；
２−［（シクロヘキシルメチル）アミノ］−Ｎ−（４−エトキシフェニル）ピリジン−３−カルボキサミド（化合物１９）；
３−（ベンジルアミノ）−Ｎ−（４−エトキシフェニル）ピリジン−４−カルボキサミド（化合物２０）；
４−（ベンジルアミノ）−Ｎ−（４−エトキシフェニル）ピリジン−３−カルボキサミド（化合物２１）；
３−（ベンジルアミノ）−６−クロロ−Ｎ−（４−エトキシフェニル）ピリダジン−４−カルボキサミド（化合物２２）；
２−（ベンジルアミノ）−Ｎ−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］ピリジン−３−カルボキサミド（化合物２４）；
２−（ベンジルアミノ）−Ｎ−（４−フルオロフェニル）ピリジン−３−カルボキサミド（化合物２５）；
Ｎ−（４−クロロフェニル）−５−［２−［（４−クロロフェニル）エチル］アミノ］−３−メチル−４−イソキサゾールカルボキサミド（化合物２６）；
（５−クロロ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル）［２−（２，５−ジフルオロベンジルアミノ）ピリジン−３−イル］−メタノン（化合物２７）；
（５−クロロ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル）［２−（３，４−ジフルオロベンジルアミノ）ピリジン−３−イル］−メタノン（化合物２８）；
（５−クロロ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル）［２−（２，４−ジフルオロベンジルアミノ）ピリジン−３−イル］−メタノン（化合物２９）；
（５−クロロ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル）［２−（シクロプロピルメチルアミノ）ピリジン−３−イル］−メタノン（化合物３０）；
（５−クロロ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル）［２−（２−プロピン−１−イルアミノ）ピリジン−３−イル］メタノン（化合物３１）；
（５−フルオロ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル）［２−（４−フルオロベンジルアミノ）ピリジン−３−イル］メタノン（化合物３２）；および
（５−クロロ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル）［２−［（ピリジン−４−イルアミノ）ピリジン−３−イル］メタノン（化合物３３）
から選択される化合物ならびにその製薬上許容可能な塩を含む薬学的組成物。
【請求項１３】
製薬上許容可能な希釈剤または担体、ならびに式ＶＩＩ：
【化１２】
2015516429.tif 000012
（式中、
【化１３】
2015516429.tif 000013
は、以下の：
【化１４】
2015516429.tif 000014
からなる群から選択されるヘテロアリール基であって；
Ｘ１７は、ＮまたはＣＲ１３であり；
Ｘ１８は、ＮまたはＣＲ１４であり；
Ｘ１９は、ＮまたはＣＲ１５であり；
Ｘ２０は、ＮＲ６、Ｓ（Ｏ）ｍまたはＯであり；
Ｘ２１は、ＮまたはＣＲ１６であり；
Ｘ２２は、ＮまたはＣＲ１７であり；
Ｘ２３は、ＮまたはＣＲ１８であり；
Ｘ２４は、ＮまたはＣＲ１９であり；
Ｘ２５は、ＮＲ６、Ｓ（Ｏ）ｍまたはＯであり；
ｍは、０、１または２であって；
Ｒ３は、Ｃ２−８アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニルおよびＣ１−８ハロアルキル（各々、任意に置換される）からなる群から選択され；あるいは
Ｒ３は、アリールアルキルおよびヘテロアリールアルキル基（各々、任意に置換される）からなる群から選択され；あるいは
Ｒ３は、Ｃ３−８シクロアルキル、シクロアルケニル、炭素結合ヘテロシクロアルキルおよび炭素結合ヘテロシクロアルケニル（各々、任意に置換される）からなる群から選択され；そして
Ｒ６は、水素、Ｃ１−８アルキル、Ｃ３−８アルケニル、Ｃ３−８アルキニル、Ｃ１−８ハロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびＣ３−８シクロアルキルからなる群から選択され；そして
Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８およびＲ１９は、各々独立して、水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシル、アミノ、Ｃ１−８アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、Ｃ１−８ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、Ｃ３−８シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、Ｃ１−８アルコキシ、Ｃ１−８ハロアルコキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、Ｃ３−８シクロアルコキシ、シクロアルケニルオキシ、ヘテロシクロアルキルオキシ、ヘテロシクロアルケニルオキシ、Ｃ１−８アルカミノ、Ｃ１−８ハロアルカミノ、ジアルキルアミノ、アルケニルアミノ、アルキニルアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、Ｃ３−８シクロアルカミノ、シクロアルケニルアミノ、ヘテロシクロアルキルアミノ、ヘテロシクロアルケニルアミノ、Ｃ１−８アルクチオ、Ｃ１−８ハロアルクチオ、アルケニルチオ、アルキニルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、Ｃ３−８シクロアルクチオ、シクロアルケニルチオ、ヘテロシクロアルキルチオ、ヘテロシクロアルケニルチオ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−Ｎ（Ｒ２１）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２２、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ２２、−Ｎ（Ｒ２１）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２０および−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ２０（各々、任意に置換される）からなる群から選択され；そして
Ｒ１３は、水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシル、Ｃ１−８アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、Ｃ１−８ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、Ｃ３−８シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、Ｃ１−８アルコキシ、Ｃ１−８ハロアルコキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、Ｃ３−８シクロアルコキシ、シクロアルケニルオキシ、ヘテロシクロアルキルオキシ、ヘテロシクロアルケニルオキシ、Ｃ１−８ハロアルカミノ、アルケニルアミノ、アルキニルアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、Ｃ３−８シクロアルカミノ、シクロアルケニルアミノ、ヘテロシクロアルキルアミノ、ヘテロシクロアルケニルアミノ、Ｃ１−８アルクチオ、Ｃ１−８ハロアルクチオ、アルケニルチオ、アルキニルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、Ｃ３−８シクロアルクチオ、シクロアルケニルチオ、ヘテロシクロアルキルチオ、ヘテロシクロアルケニルチオ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−Ｎ（Ｒ２１）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２２、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ２２、−Ｎ（Ｒ２１）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２０および−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ２０（各々、任意に置換される）からなる群から選択され；そして
Ｒ６およびＲ１６、またはＲ６およびＲ１９、またはＲ９およびＲ１０、またはＲ１０およびＲ１１、またはＲ１１およびＲ１２、またはＲ１３およびＲ１４、またはＲ１４およびＲ１５、またはＲ１７およびＲ１８は、それらが結合される原子と一緒になって、１つの−Ｏ−、−ＮＲ６−、−Ｓ−、−ＳＯ−または−ＳＯ２−により任意に中断される非置換または置換縮合５または６員不飽和または部分不飽和環を形成し；そして
Ｒ２０は、各々独立して、ヒドロキシル、アミノ、Ｃ１−８アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、Ｃ１−８ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、Ｃ３−８シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、Ｃ１−８アルコキシ、Ｃ１−８ハロアルコキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、Ｃ３−８シクロアルコキシ、シクロアルケニルオキシ、ヘテロシクロアルキルオキシ、ヘテロシクロアルケニルオキシ、Ｃ１−８アルキルアミノ、Ｃ１−８ハロアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルケニルアミノ、アルキニルアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、Ｃ３−８シクロアルキルアミノ、シクロアルケニルアミノ、ヘテロシクロアルキルアミノおよびヘテロシクロアルケニルアミノ（各々、任意に置換される）からなる群から選択され；そして
Ｒ２１は、各々独立して、水素、ヒドロキシル、Ｃ１−８アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、Ｃ１−８ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、Ｃ３−８シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、Ｃ１−８アルコキシ、Ｃ１−８ハロアルコキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、Ｃ３−８シクロアルコキシ、シクロアルケニルオキシ、ヘテロシクロアルキルオキシおよびヘテロシクロアルケニルオキシ（各々、任意に置換される）からなる群から選択され；そして
Ｒ２２は、各々独立して、アミノ、Ｃ１−８アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、Ｃ１−８ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、Ｃ３−８シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、Ｃ１−８アルコキシ、Ｃ１−８ハロアルコキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、Ｃ３−８シクロアルコキシ、シクロアルケニルオキシ、ヘテロシクロアルキルオキシ、ヘテロシクロアルケニルオキシ、Ｃ１−８アルキルアミノ、Ｃ１−８ハロアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルケニルアミノ、アルキニルアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、Ｃ３−８シクロアルキルアミノ、シクロアルケニルアミノ、ヘテロシクロアルキルアミノおよびヘテロシクロアルケニルアミノ（各々、任意に置換される）からなる群から選択される）
の化合物あるいはその製薬上許容可能な塩を含む薬学的組成物。
【請求項１４】
薬剤として用いられる、請求項１〜１０のいずれか一項に記載の化合物あるいはその製薬上許容可能な塩、請求項１１〜１３のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１５】
α７ｎＡＣｈＲの調節に容易に応じる障害の処置のために用いられる、請求項１〜１０のいずれか一項に記載の化合物あるいはその製薬上許容可能な塩、または請求項１１〜１３のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１６】
以下の：神経変性疾患、老人性痴呆、精神分裂病、アルツハイマー病、学習、認知および注意力欠損、記憶喪失、レビー小体型痴呆、注意欠陥障害、注意欠陥多動性障害、不安、躁病、躁うつ病、パーキンソン病、ハンチントン病、抑うつ、筋委縮性側索硬化症、脳炎、外傷性脳損傷による認知障害、トゥーレット症候群、自閉症スペクトラム障害、軽度の認知障害を含む学習または記憶に関連した認知障害、疼痛、炎症、免疫系障害、敗血症性ショック、潰瘍性大腸炎、クローン病ならびに過敏性腸症候群から選択される障害の処置のために用いられる、請求項１〜１０のいずれか一項に記載の化合物あるいはその製薬上許容可能な塩、または請求項１１〜１３のいずれか一項に記載の組成物。