【手続補正書】
【提出日】平成27年12月4日(2015.12.4)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容される塩：
2015507636.tif 000001
式中、
Ｘは存在せず、かつＹは−ＣＨＲ３ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨＲ３−、−ＣＨＲ３ＣＨＲ４ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨＲ３ＣＨＲ４−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨＲ３−、−ＣＲ３＝ＣＨＣＨ２−、−ＣＨ＝ＣＨＲ３ＣＨ２−もしくは−ＣＨ２ＣＨ＝ＣＲ３−である；または
Ｘは−ＣＨＲ５であり、かつＹは−ＣＨＲ３−、−ＣＨＲ３ＣＨＲ４−、−ＣＨＲ３ＣＲ４＝、−ＣＨ２ＣＨＲ３−、−ＣＲ３＝ＣＨ−もしくは−ＣＨ＝ＣＲ３−であり、ここで、Ｙが−ＣＨＲ３ＣＲ４＝である場合、Ｒ２ｂは存在しない、または
Ｘは−ＣＨ２ＣＨＲ５−もしくはＣ（＝Ｏ）ＣＨＲ５−であり、かつＹは−ＣＨＲ３−であり；
Ｒ１は、−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨＲ６Ｒ７、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ２ＣＨＲ６Ｒ７、−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ＝ＣＲ６Ｒ７、−Ｃ（＝Ｓ）ＣＨＲ６Ｒ７、−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（＝Ｓ）ＣＨ２ＣＨＲ６Ｒ７、−Ｃ（＝Ｓ）ＣＨ＝ＣＲ６Ｒ７、−Ｃ（＝ＮＲ８）ＣＨＲ６Ｒ７、−Ｃ（＝ＮＲ８）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（＝ＮＲ８）ＣＨ２ＣＨＲ６Ｒ７または−Ｃ（＝ＮＲ８）ＣＨ−ＣＲ６Ｒ７であり；
Ｒ２は、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ２〜６アルケニル、−Ｃ２〜６アルキニル、−ＯＲ８、−ＳＲ８、−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｎ（Ｒ８）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ８、−Ｎ（Ｒ８）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｎ（Ｒ８）ＳＯ２Ｒ８、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ８）２、−Ｎ（Ｒ８）ＳＯ２Ｎ（Ｒ８）２、−Ｗ−シクロアルキル、−Ｗ−シクロアルケニル、−Ｗ−アリール、−Ｗ−ヘテロシクリル、−Ｗ−ヘテロアリール、−Ｗ−Ｚ−Ｗ−シクロアルキル、−Ｗ−Ｚ−Ｗ−シクロアルケニル、−Ｗ−Ｚ−Ｗ−アリール、−Ｗ−Ｚ−Ｗ−ヘテロシクリルまたは−Ｗ−Ｚ−Ｗ−ヘテロアリール、＝ＣＨ-Ｃ（＝Ｏ）−Ｊ−Ｒ１０、＝ＣＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−Ｊ−Ｒ１０、−ＯＣＨ２ＣＨＲ１０ＣＨ２Ｒ１０または−ＯＣＨ２Ｃ（Ｒ１０）＝ＣＨＲ１０であり；
Ｒ２ｂは水素であり；
Ｒ３は、カルボン酸、−ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ２ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＣＮ、−ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＮ、カルボン酸バイオアイソスターまたは−ＣＨ２カルボン酸バイオアイソスターであり；
Ｒ４は水素であるか、またはＲ３およびＲ４は一緒になって、基
2015507636.tif 000002
を形成し、ここで、Ｒ１１は、カルボン酸、−ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ２ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＣＮ、−ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＮ、カルボン酸バイオアイソスターまたは−ＣＨ２カルボン酸バイオアイソスターであり；
Ｒ５は水素であるか、またはＲ２と一緒になって、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ２〜６アルケニル、−Ｃ２〜６アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、−Ｃ１〜６アルキレンＲ１０、−Ｃ２〜６アルケニレンＲ１０、−Ｃ２〜６アルキニレンＲ１０、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、−ＯＲ９、−ＯＣ１〜６アルキレンＲ１０、−ＯＣ２〜６アルケニレンＲ１０、−ＯＣ２〜６アルキニレンＲ１０、−ＳＯ２ＮＨＲ９、−ＮＨＳＯ２Ｒ９、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨＲ９、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＲ９もしくは−ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ（ＯＨ）Ｒ９から選択される１もしくは２個の置換基で置換された縮合アリール環を形成するか；または−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ２〜６アルケニル、−Ｃ２〜６アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、−Ｃ１〜６アルキレンＲ１０、−Ｃ２〜６アルケニレンＲ１０、−Ｃ２〜６アルキニレンＲ１０、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、−ＯＲ９、−ＯＣ１〜６アルキレンＲ１０、−ＯＣ２〜６アルケニレンＲ１０、−ＯＣ２〜６アルキニレンＲ１０、−ＳＯ２ＮＨＲ９、−ＮＨＳＯ２Ｒ９、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨＲ９、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＲ９もしくは−ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ（ＯＨ）Ｒ９から選択される１もしくは２個の任意の置換基で置換されていてもよいヘテロシクリルもしくはヘテロアリール環を形成し；
Ｒ６およびＲ７は独立して、−Ｃ１〜６アルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、−ＣＨ２アリール、−ＣＨ２シクロアルキル、−ＣＨ２シクロアルケニル、−ＣＨ２ヘテロシクリルまたは−ＣＨ２ヘテロアリールであり；
Ｒ８は、水素、−Ｃ１〜８アルキル、−Ｃ１〜８フルオロアルキル、アリール、−Ｃ１〜８アルキレンアリール、−Ｃ２〜８アルケニレンアリールまたは−Ｃ２〜８アルキレンアリールであり；
Ｒ９は、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ２〜６アルケニル、−Ｃ２〜６アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、アリールシクロアルキル−、アリールシクロアルケニル−、アリールアリール−、アリールヘテロシクリル−またはアリールヘテロアリール−であり；
Ｗは、共有結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ８）−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ８）Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ８）−、−Ｃ１〜４アルキレン−、−Ｃ２〜４アルケニレン−、−Ｃ２〜４アルキニレン−、−Ｃ１〜３アルキレンＱＣ１〜３アルキレン−、−ＱＣ１〜４アルキレン−、−ＱＣ２〜４アルケニレン、−ＱＣ２〜４アルキニレン−、−Ｃ１〜４アルキレンＱ−、−Ｃ２〜４アルケニレンＱ−、−Ｃ２〜４アルキニレンＱ−、−ＱＣ１〜４アルキレンＱ−、−ＱＣ２〜４アルケニレンＱ−または−ＯＣ２〜４アルキニレンＱ−であり；
Ｑは、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ８）−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ８）Ｃ（＝Ｏ）−、または−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ８）−であり、
Ｚは、−シクロアルキル−、−シクロアルケニル−、−アリール−、−ヘテロシクリル−または−ヘテロアリール−であり；
Ｊは、共有結合または−Ｃ１〜６アルキレン−、−Ｃ２〜６アルケニレン−もしくは−Ｃ２〜６アルキニレンであり、ここで、アルキレン、アルケニレンまたはアルキニレン基中の１つの−ＣＨ２−基は、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｎ（Ｒ８）−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−またはＮＨＣ（＝Ｏ）−で置換されていてもよく；
Ｒ１０は、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールであり；かつ
ここで、各シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールは場合によって置換されていてもよい。
【請求項２】
Ｘが存在せず、かつＹが−ＣＨＲ３ＣＨ２−であるか、またはＸが−ＣＨ２−であり、かつＹが−ＣＨＲ３−である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｘが存在せず、かつＹが−ＣＨＲ３ＣＨＲ４ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨＲ３ＣＨＲ４−もしくは−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨＲ３−であるか、またはＸが−ＣＨＲ５−であり、かつＹが−ＣＨＲ３ＣＨＲ４−、−ＣＨ２ＣＨＲ３−、−ＣＨＲ３＝ＣＨ−もしくは−ＣＨ＝ＣＨＲ３−であるか、またはＸが−ＣＨ２ＣＨＲ５−であり、かつＹが−ＣＨＲ３−である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ１が、−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ（アリール）（アリール）、−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ（アリール）（シクロアルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ（シクロアルキル）（シクロアルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アリール）（アリール）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アリール）（シクロアルキル）または−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（シクロアルキル）（シクロアルキル）である、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ１が、−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ（フェニル）（フェニル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ（フェニル）（シクロヘキシル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ（シクロヘキシル）（シクロヘキシル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（フェニル）（フェニル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（フェニル）（シクロヘキシル）または−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（シクロヘキシル）（シクロヘキシル）であり、ここで、各フェニルまたはシクロヘキシルが、−Ｃ１〜３アルキル、−ＯＣ１〜３アルキルおよびハロから選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよい、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ２が、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、−ヘテロシクリルアリール、−ヘテロシクリルＣ１〜３アルキレンアリール、−Ｃ１〜４アルキレンシクロアルキル、−Ｃ１〜４アルキレンシクロアルケニル、−Ｃ１〜４アルキレンアリール、−Ｃ１〜４アルキレンヘテロシクリル、−Ｃ１〜４アルキレンヘテロアリール、−Ｃ２〜４アルケニレンシクロアルキル、−Ｃ２〜４アルケニレンシクロアルケニル、−Ｃ２〜４アルケニレンアリール、−Ｃ２〜４アルケニレンヘテロシクリル、−Ｃ２〜４アルケニレンヘテロアリール、−Ｃ２〜４アルキニレンシクロアルキル、−Ｃ２〜４アルキニレンシクロアルケニル、−Ｃ２〜４アルキニレンアリール、−Ｃ２〜４アルキニレンヘテロシクリル、−Ｃ２〜４アルキニレンヘテロアリール、＝ＣＨＣ（＝Ｏ）ＮＨＣＨ２シクロアルキル、＝ＣＨＣ（＝Ｏ）ＮＨＣＨ２シクロアルケニル、＝ＣＨＣ（＝Ｏ）ＮＨＣＨ２アリール、＝ＣＨＣ（＝Ｏ）ＮＨＣＨ２ヘテロシクリル、＝ＣＨＣ（＝Ｏ）ＮＨＣＨ２ヘテロアリール、−Ｏシクロアルキル、−Ｏシクロアルケニル、−Ｏアリール、−Ｏヘテロシクリル、−Ｏヘテロアリール、−ＯＣ１〜３アルキレンシクロアルキル、−ＯＣ１〜３アルキレンシクロアルケニル、−ＯＣ１〜３アルキレンアリール、−ＯＣ１〜３アルキレンヘテロシクリル、−ＯＣ１〜３アルキレンヘテロアリール、−ＯＣ２〜３アルケニレンシクロアルキル、−ＯＣ２〜３アルケニレンシクロアルケニル、−ＯＣ２〜３アルケニレンアリール、−ＯＣ２〜３アルケニレンヘテロシクリル、−ＯＣ２〜３アルケニレンヘテロアリール、−ＯＣ２〜３アルキニレンシクロアルキル、−ＯＣ２〜３アルキニレンシクロアルケニル、−ＯＣ２〜３アルキニレンアリール、−ＯＣ２〜３アルキニレンヘテロシクリル、−ＯＣ２〜３アルキニレンヘテロアリール、−ＯＣ１〜３アルキレンシクロアルキルアリール、−ＯアリールＯアリール、−ＯアリールＯＣ１〜３アルキレンアリール、−Ｓシクロアルキル、−Ｓシクロアルケニル、−Ｓアリール、−Ｓヘテロシクリル、−Ｓヘテロアリール、−ＳＣ１〜３アルキレンシクロアルキル、−ＳＣ１〜３アルキレンシクロアルケニル、−ＳＣ１〜３アルキレンアリール、−ＳＣ１〜３アルキレンヘテロシクリル、−ＳＣ１〜３アルキレンヘテロアリール、−ＳＣ２〜３アルケニレンシクロアルキル、−ＳＣ２〜３アルケニレンシクロアルケニル、−ＳＣ２〜３アルケニレンアリール、−ＳＣ２〜３アルケニレンヘテロシクリル、−ＳＣ２〜３アルケニレンヘテロアリール、−ＳＣ２〜３アルキニレンシクロアルキル、−ＳＣ２〜３アルキニレンシクロアルケニル、−ＳＣ２〜３アルキニレンアリール、−ＳＣ２〜３アルキニレンヘテロシクリル、−ＳＣ２〜３アルキニレンヘテロアリール、−ＳＣ１〜３アルキレンシクロアルキルアリール、−ＳＯ２シクロアルキル、−ＳＯ２シクロアルケニル、−ＳＯ２アリール、−ＳＯ２ヘテロシクリル、−ＳＯ２ヘテロアリール、−ＳＯ２Ｃ１〜３アルキレンシクロアルキル、−ＳＯ２Ｃ１〜３アルキレンシクロアルケニル、−ＳＯ２Ｃ１〜３アルキレンアリール、−ＳＯ２Ｃ１〜３アルキレンヘテロシクリル、−ＳＯ２Ｃ１〜３アルキレンヘテロアリール、−ＳＯ２Ｃ２〜３アルケニレンシクロアルキル、−ＳＯ２Ｃ２〜３アルケニレンシクロアルケニル、−ＳＯ２Ｃ２〜３アルケニレンアリール、−ＳＯ２Ｃ２〜３アルケニレンヘテロシクリル、−ＳＯ２Ｃ２〜３アルケニレンヘテロアリール、−ＳＯ２Ｃ２〜３アルキニレンシクロアルキル、−ＳＯ２Ｃ２〜３アルキニレンシクロアルケニル、−ＳＯ２Ｃ２〜３アルキニレンアリール、−ＳＯ２Ｃ２〜３アルキニレンヘテロシクリル、−ＳＯ２Ｃ２〜３アルキニレンヘテロアリール、−ＳＯ２Ｃ１〜３アルキレンシクロアルキルアリール、−ＮＨＣ１〜８アルキル、−ＮＨＣ２〜８アルケニル、−ＮＨＣ２〜８アルキニル、−ＮＨシクロアルキル、−ＮＨシクロアルケニル、−ＮＨアリール、−ＮＨヘテロシクリル、−ＮＨヘテロアリール、−ＮＨＣ１〜３アルキレンシクロアルキル、−ＮＨＣ１〜３アルキレンシクロアルケニル、−ＮＨＣ１〜３アルキレンアリール、−ＮＨＣ１〜３アルキレンヘテロシクリル、−ＮＨＣ１〜３アルキレンヘテロアリール、−ＮＨＣ２〜３アルケニレンシクロアルキル、−ＮＨＣ２〜３アルケニレンシクロアルケニル、−ＮＨＣ２〜３アルケニレンアリール、−ＮＨＣ２〜３アルケニレンヘテロシクリル、−ＮＨＣ２〜３アルケニレンヘテロアリール、−ＮＨＣ２〜３アルキニレンシクロアルキル、−ＮＨＣ２〜３アルキニレンシクロアルケニル、−ＮＨＣ２〜３アルキニレンアリール、−ＮＨＣ２〜３アルキニレンヘテロシクリル、−ＮＨＣ２〜３アルキニレンヘテロアリール、−ＮＨＣ（＝Ｏ）シクロアルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）シクロアルケニル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）アリール、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ヘテロシクリル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ヘテロアリール、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｃ１〜３アルキレンシクロアルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｃ１〜３アルキレンシクロアルケニル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｃ１〜３アルキレンアリール、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｃ１〜３アルキレンヘテロシクリル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｃ１〜３アルキレンヘテロアリール、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｃ２〜３アルケニレンシクロアルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｃ２〜３アルケニレンシクロアルケニル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｃ２〜３アルケニレンアリール、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｃ２〜３アルケニレンヘテロシクリル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｃ２〜３アルケニレンヘテロアリール、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｃ２〜３アルキニレンシクロアルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｃ２〜３アルキニレンシクロアルケニル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｃ２〜３アルキニレンアリール、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｃ２〜３アルキニレンヘテロシクリル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｃ２〜３アルキニレンヘテロアリール、−Ｎ（ＣＨ３）Ｃ１〜８アルキル、−Ｎ（ＣＨ３）Ｃ２〜８アルケニル、−Ｎ（ＣＨ３）Ｃ２〜８アルキニル、−Ｎ（ＣＨ３）シクロアルキル、−Ｎ（ＣＨ３）シクロアルケニル、−Ｎ（ＣＨ３）アリール、−Ｎ（ＣＨ３）ヘテロシクリル、−Ｎ（ＣＨ３）ヘテロアリール、−Ｎ（ＣＨ３）Ｃ１〜３アルキレンシクロアルキル、−Ｎ（ＣＨ３）Ｃ１〜３アルキレンシクロアルケニル、−Ｎ（ＣＨ３）Ｃ１〜３アルキレンアリール、−Ｎ（ＣＨ３）Ｃ１〜３アルキレンヘテロシクリル、−Ｎ（ＣＨ３）Ｃ１〜３アルキレンヘテロアリール、−Ｎ（ＣＨ３）Ｃ２〜３アルケニレンシクロアルキル、−Ｎ（ＣＨ３）Ｃ２〜３アルケニレンシクロアルケニル、−Ｎ（ＣＨ３）Ｃ２〜３アルケニレンアリール、−Ｎ（ＣＨ３）Ｃ２〜３アルケニレンヘテロシクリル、−Ｎ（ＣＨ３）Ｃ２〜３アルケニレンヘテロアリール、−Ｎ（ＣＨ３）Ｃ２〜３アルキニレンシクロアルキル、−Ｎ（ＣＨ３）Ｃ２〜３アルキニレンシクロアルケニル、−Ｎ（ＣＨ３）Ｃ２〜３アルキニレンアリール、−Ｎ（ＣＨ３）Ｃ２〜３アルキニレンヘテロシクリル、−Ｎ（ＣＨ３）Ｃ２〜３アルキニレンヘテロアリール、−Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（＝Ｏ）シクロアルキル、−Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（＝Ｏ）シクロアルケニル、−Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（＝Ｏ）アリール、−Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（＝Ｏ）ヘテロシクリル、−Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（＝Ｏ）ヘテロアリール、−Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１〜３アルキレンシクロアルキル、−Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１〜３アルキレンシクロアルケニル、−Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１〜３アルキレンアリール、−Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１〜３アルキレンヘテロシクリル、−Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１〜３アルキレンヘテロアリール、−Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（＝Ｏ）Ｃ２〜３アルケニレンシクロアルキル、−Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（＝Ｏ）Ｃ２〜３アルケニレンシクロアルケニル、−Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（＝Ｏ）Ｃ２〜３アルケニレンアリール、−Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（＝Ｏ）Ｃ２〜３アルケニレンヘテロシクリル、−Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（＝Ｏ）Ｃ２〜３アルケニレンヘテロアリール、−Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（＝Ｏ）Ｃ２〜３アルキニレンシクロアルキル、−Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（＝Ｏ）Ｃ２〜３アルキニレンシクロアルケニル、−Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（＝Ｏ）Ｃ２〜３アルキニレンアリール、−Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（＝Ｏ）Ｃ２〜３アルキニレンヘテロシクリル、−Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（＝Ｏ）Ｃ２〜３アルキニレンヘテロアリール、−Ｎ（Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ３）シクロアルキル、−−Ｎ（Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ３）シクロアルケニル、−Ｎ（Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ３）アリール、−Ｎ（Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ３）ヘテロシクリル、−Ｎ（Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ３）ヘテロアリール、−Ｎ（Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ３）Ｃ１〜３アルキレンシクロアルキル、−Ｎ（Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ３）Ｃ１〜３アルキレンシクロアルケニル、−Ｎ（Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ３）Ｃ１〜３アルキレンアリール、−Ｎ（Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ３）Ｃ１〜３アルキレンヘテロシクリル、−Ｎ（Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ３）Ｃ１〜３アルキレンヘテロアリール、−Ｎ（Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ３）Ｃ２〜３アルケニレンシクロアルキル、−Ｎ（Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ３）Ｃ２〜３アルケニレンシクロアルケニル、−Ｎ（Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ３）Ｃ２〜３アルケニレンアリール、−Ｎ（Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ３）Ｃ２〜３アルケニレンヘテロシクリル、−Ｎ（Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ３）Ｃ２〜３アルケニレンヘテロアリール、−Ｎ
（Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ３）Ｃ２〜３アルキニレンシクロアルキル、−Ｎ（Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ３）Ｃ２〜３アルキニレンシクロアルケニル、−Ｎ（Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ３）Ｃ２〜３アルキニレンアリール、−Ｎ（Ｃ（Ｏ）ＣＨ３）Ｃ２〜３アルキニレンヘテロシクリル、−Ｎ（Ｃ（Ｏ）ＣＨ３）Ｃ２〜３アルキニレンヘテロアリール、−Ｎ（ＳＯ２ＣＨ３）シクロアルキル、−Ｎ（ＳＯ２ＣＨ３）シクロアルケニル、−Ｎ（ＳＯ２ＣＨ３）アリール、−Ｎ（ＳＯ２ＣＨ３）ヘテロシクリル、−Ｎ（ＳＯ２ＣＨ３）ヘテロアリール、−Ｎ（ＳＯ２ＣＨ３）Ｃ１〜３アルキレンシクロアルキル、−Ｎ（ＳＯ２ＣＨ３）Ｃ１〜３アルキレンシクロアルケニル、−Ｎ（ＳＯ２ＣＨ３）Ｃ１〜３アルキレンアリール、−Ｎ（ＳＯ２ＣＨ３）Ｃ１〜３アルキレンヘテロシクリル、−Ｎ（ＳＯ２ＣＨ３）Ｃ１〜３アルキレンヘテロアリール、−Ｎ（ＳＯ２ＣＨ３）Ｃ２〜３アルケニレンシクロアルキル、−Ｎ（ＳＯ２ＣＨ３）Ｃ２〜３アルケニレンシクロアルケニル、−Ｎ（ＳＯ２ＣＨ３）Ｃ２〜３アルケニレンアリール、−Ｎ（ＳＯ２ＣＨ３）Ｃ２〜３アルケニレンヘテロシクリル、−Ｎ（ＳＯ２ＣＨ３）Ｃ２〜３アルケニレンヘテロアリール、−Ｎ（ＳＯ２ＣＨ３）Ｃ２〜３アルキニレンシクロアルキル、−Ｎ（ＳＯ２ＣＨ３）Ｃ２〜３アルキニレンシクロアルケニル、−Ｎ（ＳＯ２ＣＨ３）Ｃ２〜３アルキニレンアリール、−Ｎ（ＳＯ２ＣＨ３）Ｃ２〜３アルキニレンヘテロシクリル、−Ｎ（ＳＯ２ＣＨ３）Ｃ２〜３アルキニレンヘテロアリール、−Ｎ（ＣＨ２ＣＦ３）シクロアルキル、−Ｎ（ＣＨ２ＣＦ３）シクロアルケニル、−Ｎ（ＣＨ２ＣＦ３）アリール、−Ｎ（ＣＨ２ＣＦ３）ヘテロシクリル、−Ｎ（ＣＨ２ＣＦ３）ヘテロアリール、−Ｎ（ＣＨ２ＣＦ３）Ｃ１〜３アルキレンシクロアルキル、−Ｎ（ＣＨ２ＣＦ３）Ｃ１〜３アルキレンシクロアルケニル、−Ｎ（ＣＨ２ＣＦ３）Ｃ１〜３アルキレンアリール、−Ｎ（ＣＨ２ＣＦ３）Ｃ１〜３アルキレンヘテロシクリル、−Ｎ（ＣＨ２ＣＦ３）Ｃ１〜３アルキレンヘテロアリール、−Ｎ（ＣＨ２ＣＦ３）Ｃ２〜３アルケニレンシクロアルキル、−Ｎ（ＣＨ２ＣＦ３）Ｃ２〜３アルケニレンシクロアルケニル、−Ｎ（ＣＨ２ＣＦ３）Ｃ２〜３アルケニレンアリール、−Ｎ（ＣＨ２ＣＦ３）Ｃ２〜３アルケニレンヘテロシクリル、−Ｎ（ＣＨ２ＣＦ３）Ｃ２〜３アルケニレンヘテロアリール、−Ｎ（ＣＨ２ＣＦ３）Ｃ２〜３アルキニレンシクロアルキル、−Ｎ（ＣＨ２ＣＦ３）Ｃ２〜３アルキニレンシクロアルケニル、−Ｎ（ＣＨ２ＣＦ３）Ｃ２〜３アルキニレンアリール、−Ｎ（ＣＨ２ＣＦ３）Ｃ２〜３アルキニレンヘテロシクリル、−Ｎ（ＣＨ２ＣＦ３）Ｃ２〜３アルキニレンヘテロアリール、−ＯＣＨ２ＣＨ（フェニル）ＣＨ２（フェニル）、−ＯＣＨ２Ｃ（フェニル）＝ＣＨ（フェニル）、−ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣＨ２シクロアルキル、−ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣＨ２シクロアルケニル、−ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣＨ２アリール、−ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣＨ２ヘテロシクリル、−ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣＨ２ヘテロアリール、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣ１〜３アルキレンシクロアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣ１〜３アルキレンシクロアルケニル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣ１〜３アルキレンアリール、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣ１〜３アルキレンヘテロシクリル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣ１〜３アルキレンヘテロアリール、−ＣＨ２ＳＯ２Ｃ０〜３アルキレンシクロアルキル、−ＣＨ２ＳＯ２Ｃ０〜３アルキレンシクロアルケニル、−ＣＨ２ＳＯ２Ｃ０〜３アルキレンアリール、−ＣＨ２ＳＯ２Ｃ０〜３アルキレンヘテロシクリル、−ＣＨ２ＳＯ２Ｃ０〜３アルキレンヘテロアリール、−ＣＨ２ＯＣ１〜３アルキレンシクロアルキル、−ＣＨ２ＯＣ１〜３アルキレンシクロアルケニル、−ＣＨ２ＯＣ１〜３アルキレンアリール、−ＣＨ２ＯＣ１〜３アルキレンヘテロシクリル、−ＣＨ２ＯＣ１〜３アルキレンヘテロアリール、−ＣＨ２ＳＣ１〜３アルキレンシクロアルキル、−ＣＨ２ＳＣ１〜３アルキレンシクロアルケニル、−ＣＨ２ＳＣ１〜３アルキレンアリール、−ＣＨ２ＳＣ１〜３アルキレンヘテロシクリル、−ＣＨ２ＳＣ１〜３アルキレンヘテロアリール、−ＣＨ２ＳＣ２〜３アルケニレンシクロアルキル、−ＣＨ２ＳＣ２〜３アルケニレンシクロアルケニル、−ＣＨ２ＳＣ２〜３アルケニレンアリール、−ＣＨ２ＳＣ２〜３アルケニレンヘテロシクリル、−ＣＨ２ＳＣ２〜３アルケニレンヘテロアリール、−ＣＨ２ＳＣ２〜３アルキニレンシクロアルキル、−ＣＨ２ＳＣ２〜３アルキニレンシクロアルケニル、−ＣＨ２ＳＣ２〜３アルキニレンアリール、−ＣＨ２ＳＣ２〜３アルキニレンヘテロシクリル、−ＣＨ２ＳＣ２〜３アルキニレンヘテロアリールまたは−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｎ（アリール）２であり、ここで、各シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールは置換されていてもよい、請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ３が、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＳＯ２フェニル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＳＯ２ＣＦ３、−ＳＯ３Ｈまたは−ＰＯ３Ｈ２である、請求項１〜６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ３が−ＣＯ２Ｈである、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ４がＨである、請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ３およびＲ４が一緒になって
2015507636.tif 000003
を形成している、請求項１〜６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ５が水素である、請求項１〜１０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ２およびＲ５が一緒になって
2015507636.tif 000004
から選択されるアリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリル環を形成し、式中、＊は縮合結合を示し、かつＲは、−Ｃ１〜３アルキル、−ＯＣ１〜３アルキル、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、−ＯＣＨ２フェニル、−ＣＨ＝ＣＨフェニル、−ＣＨ２ＣＨ２フェニル、−ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ（ＯＨ）フェニル、−Ｃ≡Ｃフェニル、−ＳＯ２ＮＨフェニル、−ＮＨＳＯ２フェニル、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨフェニル、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏフェニル、−ＣＨ２フェニル、−Ｏフェニル、−ＯＣＨ２ＣＨ＝ＣＨフェニル、−ＯＣＨ２ＣＨ２フェニル、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２フェニルおよび−フェニルから選択される、請求項１〜１０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１３】
請求項１〜１２のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容される塩と、薬学的に許容される担体とを含む、医薬組成物。
【請求項１４】
請求項１〜１２のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容される塩を含む、対象における神経障害性疼痛を治療または予防するための医薬組成物。
【請求項１５】
請求項１〜１２のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容される塩を含む、対象における神経過敏を特徴とする状態を治療または予防するための医薬組成物。
【請求項１６】
請求項１〜１２のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容される塩を含む、対象における炎症性疼痛を治療または予防するための医薬組成物。
【請求項１７】
請求項１〜１２のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容される塩を含む、対象における神経伝導速度低下を治療または予防するための医薬組成物。
【請求項１８】
請求項１〜１２のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容される塩を含む、対象において痛覚消失をもたらすための医薬組成物。
【請求項１９】
請求項１〜１２のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容される塩を含む、対象における細胞増殖性障害を治療または予防するための医薬組成物。
【請求項２０】
請求項１〜１２のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容される塩を含む、対象における骨吸収と骨形成との間の不均衡に関連する障害を治療または予防するための医薬組成物。
【請求項２１】
請求項１〜１２のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容される塩を含む、対象における異所性神経再生に関連する障害を治療するための医薬組成物。