【手続補正書】
【提出日】平成28年5月30日(2016.5.30)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）を有する化合物、またはその水和物、溶媒和物、薬学的に許容可能な塩、プロドラッグもしくは複合体：
2016506387.tif 000001
式中、
Ｘは、ＣＨ及びＳからなる群から選択され、
Ａは、水素及びＣ１〜４アルキルからなる群から選択され、
Ｒ１は、水素、ハロゲン、置換されていてもよいＣ１〜４アルキル、置換されていてもよいＣ１〜４アルケニル、ＣＯ２Ｒ８、ＣＯＮＨＲ９、ＮＨＣＯＲ１０及びＯＲ１１からなる群から選択され、または
Ｒ１及びＡは、これらが結合している原子とともに、５〜７個の環原子を有する置換されていてもよい環を形成し、
Ｒ２は、水素、ハロゲン、置換されていてもよいＣ１〜４アルキル、置換されていてもよいＣ１〜４アルケニル、ＮＨＣＯＲ１０及びＯＲ１１からなる群から選択され、または
Ｒ１及びＲ２は、これらが結合している原子とともに、酸素、硫黄または窒素を含有してもよい５〜７個の環原子を有する置換されていてもよい環を形成し、または
Ｒ１及びＲ２は、これらが結合している原子とともに、酸素、硫黄及び窒素からなる群から選択される２個の原子を含有してもよい５〜７個の環原子を有する置換されていてもよい環を形成し、
Ｒ３は、水素、ハロゲン、置換されていてもよいＣ１〜４アルキル、置換されていてもよいＣ１〜４アルケニルからなる群から選択され、または
Ｒ２及びＲ３は、これらが結合している原子とともに、５〜７個の環原子を有する置換されていてもよい環を形成し、
Ｒ４は、水素、ハロゲン、置換されていてもよいＣ１〜４アルキル及びＯＲ１１からなる群から選択され、
Ｒ５は、水素、ハロゲン、置換されていてもよいＣ１〜４アルキル及びＯＲ１１からなる群から選択され、
Ｒ６は、水素、ハロゲン、置換されていてもよいＣ１〜４アルキル及びＯＲ１１からなる群から選択され、
Ｒ７は、水素、ハロゲン、置換されていてもよいＣ１〜４アルキル及びＯＲ１１からなる群から選択され、
Ｒ８は、水素、置換されていてもよいＣ１〜４アルキル及び置換されていてもよいＣ３〜７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ９は、水素、置換されていてもよいＣ１〜４アルキル及び置換されていてもよいＣ３〜７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ１０は、水素、置換されていてもよいＣ１〜４アルキル及び置換されていてもよいＣ３〜７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ１１は、水素、置換されていてもよいＣ１〜４アルキル及び置換されていてもよいＣ３〜７シクロアルキルからなる群から選択され、
ｍは、０または１であり、
ｎは、０または１である。
【請求項２】
式（ＩＩ）を有する化合物であるか、またはその水和物、溶媒和物、薬学的に許容可能な塩、プロドラッグもしくは複合体である、請求項１に記載の化合物：
2016506387.tif 000002
式中、Ｒ１２ａ、Ｒ１２ｂ、Ｒ１２ｃ及びＲ１２ｄは、水素、ハロゲン及び置換されていてもよいＣ１〜４アルキルからなる群からそれぞれ独立に選択される。
【請求項３】
式（ＩＩＩ）を有する化合物であるか、またはその水和物、溶媒和物、薬学的に許容可能な塩、プロドラッグもしくは複合体である、請求項１に記載の化合物：
2016506387.tif 000003
式中、
Ｒ１３は、水素、ハロゲン、置換されていてもよいＣ１〜４アルキル及び置換されていてもよいＣ１〜４アルケニルからなる群から選択され、
Ｒ１４は、水素、ハロゲン、置換されていてもよいＣ１〜４アルキル及び置換されていてもよいＣ１〜４アルケニルからなる群から選択され、または
Ｒ１４及びＲ１３は、これらが結合している原子とともに、５〜７個の環原子を有する置換されていてもよい環を形成し、
Ｍは、Ｏ、Ｓ及びＮＨからなる群から選択される。
【請求項４】
式（ＩＶ）を有する化合物であるか、またはその水和物、溶媒和物、薬学的に許容可能な塩、プロドラッグもしくは複合体である、請求項１に記載の化合物：
2016506387.tif 000004
式中、
Ｒ１３は、水素、ハロゲン、置換されていてもよいＣ１〜４アルキル及び置換されていてもよいＣ１〜４アルケニルからなる群から選択され、
Ｒ１４は、水素、ハロゲン、置換されていてもよいＣ１〜４アルキル及び置換されていてもよいＣ１〜４アルケニルからなる群から選択され、または
Ｒ１４及びＲ１３は、これらが結合している原子とともに、５〜７個の環原子を有する置換されていてもよい環を形成し、
Ｍは、Ｏ、Ｓ及びＮＨからなる群から選択される。
【請求項５】
式（Ｖ）を有する化合物であるか、またはその水和物、溶媒和物、薬学的に許容可能な塩、プロドラッグもしくは複合体である、請求項１に記載の化合物：
2016506387.tif 000005
式中、
Ｒ１５ａ及びＲ１５ｂは、水素、ハロゲン、置換されていてもよいＣ１〜６アルキル及び置換されていてもよいＣ３〜６シクロアルキルからなる群からそれぞれ独立に選択され、または
Ｒ１５ａ及びＲ１５ｂは、これらが結合している原子とともに、５〜７個の環原子を有する置換されていてもよい環を形成し、
ＹはＣＨ２及びＯからなる群から選択され、
ＺはＣＨ２及びＯからなる群から選択され、
ｐは、０または１であり、
ｒは、０または１である。
【請求項６】
式（ＶＩ）を有する化合物であるか、またはその水和物、溶媒和物、薬学的に許容可能な塩、プロドラッグもしくは複合体である、請求項１に記載の化合物：
2016506387.tif 000006
式中、
Ｙは、ＣＨ２及びＯからなる群から選択され、
ｑは、０、１または２である。
【請求項７】
式（ＶＩａ）を有する化合物であるか、またはその水和物、溶媒和物、薬学的に許容可能な塩、プロドラッグもしくは複合体である、請求項１に記載の化合物：
2016506387.tif 000007
式中、
Ｙは、ＣＨ２及びＯからなる群から選択され、
ｂは、０、１または２である。
【請求項８】
式（ＶＩＩ）を有する化合物であるか、またはその水和物、溶媒和物、薬学的に許容可能な塩、プロドラッグもしくは複合体である、請求項１に記載の化合物：
2016506387.tif 000008
式中、Ｒ１６ａ、Ｒ１６ｂ、Ｒ１６ｃ及びＲ１６ｄは、水素、ハロゲン、置換されていてもよいＣ１〜４アルキル及びＯＲ１１からなる群からそれぞれ独立に選択される。
【請求項９】
式（ＶＩＩａ）を有する化合物であるか、またはその水和物、溶媒和物、薬学的に許容可能な塩、プロドラッグもしくは複合体である、請求項１に記載の化合物：
2016506387.tif 000009
。
【請求項１０】
式（ＶＩＩＩ）を有する化合物であるか、またはその水和物、溶媒和物、薬学的に許容可能な塩、プロドラッグもしくは複合体である、請求項１に記載の化合物：
2016506387.tif 000010
。
【請求項１１】
式（ＩＸ）を有する化合物であるか、またはその水和物、溶媒和物、薬学的に許容可能な塩、プロドラッグもしくは複合体である、請求項１に記載の化合物：
2016506387.tif 000011
式中、Ｒ１７ａ、Ｒ１７ｂ、Ｒ１７ｃ及びＲ１７ｄは、水素、ハロゲン、置換されていてもよいＣ１〜４アルキル及びＯＲ１１からなる群からそれぞれ独立に選択される。
【請求項１２】
式（ＩＸａ）を有する化合物であるか、またはその水和物、溶媒和物、薬学的に許容可能な塩、プロドラッグもしくは複合体である、請求項１に記載の化合物：
2016506387.tif 000012
式中、ｅは、０、１または２である。
【請求項１３】
４，５，６，７−テトラヒドロ−ベンゾ［ｃ］チオフェン−１−カルボン酸（４−ヒドロキシ−フェニル）−アミド、
４，５，６，７−テトラヒドロ−ベンゾ［ｃ］チオフェン−１−カルボン酸フェニルアミド、
４，５，６，７−テトラヒドロ−ベンゾ［ｃ］チオフェン−１−カルボン酸（４−フルオロ−フェニル）−アミド、
４，５，６，７−テトラヒドロ−ベンゾ［ｃ］チオフェン−１−カルボン酸（３−メトキシ−フェニル）−アミド、
２，３−ジヒドロ−チエノ［３，４−ｂ］［１，４］ジオキシン−５−カルボン酸（３−トリフルオロメチル−フェニル）−アミド、
２，３−ジヒドロ−チエノ［３，４−ｂ］［１，４］ジオキシン−５−カルボン酸（３−クロロ−フェニル）−アミド、
２，３−ジヒドロ−チエノ［３，４−ｂ］［１，４］ジオキシン−５−カルボン酸フェニルアミド、
Ｎ−（３−クロロ−フェニル）−ベンズアミド、
２，３−ジヒドロ−チエノ［３，４−ｂ］［１，４］ジオキシン−５−カルボン酸（３−ヨード−フェニル）−アミド、
ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−カルボン酸（３−クロロ−フェニル）−アミド、
Ｎ−（３−クロロ−フェニル）−２，３−ジフルオロ−ベンズアミド、
２−クロロ−Ｎ−（３−クロロ−フェニル）−ベンズアミド、
２，３−ジクロロ−Ｎ−（３−クロロ−フェニル）−ベンズアミド、
Ｎ−（３−クロロ−フェニル）−２，６−ジフルオロ−ベンズアミド、
２，６−ジクロロ−Ｎ−（３−クロロ−フェニル）−ベンズアミド、
Ｎ−（３−クロロ−フェニル）−２−フルオロ−ベンズアミド、
ナフタレン−１−カルボン酸（３−クロロ−フェニル）−アミド、
２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボン酸（３−クロロ−フェニル）−アミド、
２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボン酸（３，５−ジクロロ−フェニル）−アミド、
ナフタレン−２−カルボン酸（３，４−ジフルオロ−フェニル）−アミド、
２，３−ジヒドロ−チエノ［３，４−ｂ］［１，４］ジオキシン−５−カルボン酸（３，４−ジフルオロ−フェニル）−アミド、
ナフタレン−２−カルボン酸（３−ヨード−フェニル）−アミド、
ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−カルボン酸（３−クロロ−フェニル）−アミド、
２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボン酸（３−フルオロ−フェニル）−アミド、
２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボン酸（４−フルオロ−フェニル）−アミド、
２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボン酸（３−トリフルオロメトキシ−フェニル）−アミド、
２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボン酸（２−フルオロ−フェニル）−アミド、
２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボン酸（４−ブロモ−２−フルオロ−フェニル）−アミド、
２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボン酸（２，５−ジフルオロ−フェニル）−アミド、
２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボン酸（３，４−ジフルオロ−フェニル）−アミド、
２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボン酸（２，４−ジフルオロ−フェニル）−アミド、
２，３−ジクロロ−Ｎ−（３，４−ジフルオロ−フェニル）−ベンズアミド、
２，３−ジクロロ−Ｎ−（２，４−ジフルオロ−フェニル）−ベンズアミド、
２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボン酸（３，４−ジクロロ−フェニル）−アミド、
２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボン酸（２−クロロ−４−フルオロ−フェニル）−アミド、
２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボン酸（４−クロロ−２−フルオロ−フェニル）−アミド、
２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボン酸（３−クロロ−４−フルオロ−フェニル）−アミド、
２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボン酸（２，３，４−トリフルオロ−フェニル）−アミド、
２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボン酸（２，４，６−トリフルオロ−フェニル）−アミド、
２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボン酸（４−クロロ−３−フルオロ−フェニル）−アミド、
３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキセピン−６−カルボン酸（３−クロロ−フェニル）−アミド、
３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキセピン−６−カルボン酸（３，４−ジフルオロ−フェニル）−アミド、
３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキセピン−６−カルボン酸（３−クロロ−４−フルオロ−フェニル）−アミド、
５，６，７，８−テトラヒドロ−ナフタレン−１−カルボン酸（４−クロロ−３−フルオロ−フェニル）−アミド、
５，６，７，８−テトラヒドロ−ナフタレン−１−カルボン酸（３，４−ジフルオロ−フェニル）−アミド、
２，３−ジヒドロ−チエノ［３，４−ｂ］［１，４］ジオキシン−５−カルボン酸（３−ヨード−フェニル）−アミド、
２−（３−クロロフェニル）−３，４−ジヒドロイソキノリン−１（２Ｈ）−オン、
Ｎ−（２，４，６−トリフルオロフェニル）−２，３−ジヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキシン−５−カルボキサミド、
５，６，７，８−テトラヒドロ−ナフタレン−１−カルボン酸（３−クロロ−４−フルオロ−フェニル）−アミド、
Ｎ−（３，４−ジフルオロベンジル）−２，３−ジヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキシン−５−カルボキサミド、
Ｎ−（３−フェノキシフェニル）−１−ナフトアミド、
Ｎ−（３，４−ジフルオロフェニル）−１−ナフトアミド、
Ｎ−（３−ヨードフェニル）−１−ナフトアミド、
Ｎ−（４−フェノキシフェニル）−２，３−ジヒドロチエノ［３，４−ｂ］［１，４］ジオキシン−５−カルボキサミド、
２−クロロ−Ｎ−（３−クロロフェニル）ベンズアミド、
Ｎ−（３−クロロフェニル）−２−フルオロベンズアミド、
Ｎ−（３−クロロフェニル）−２，６−ジフルオロベンズアミド、
２，６−ジクロロ−Ｎ−（３−クロロフェニル）ベンズアミド、
Ｎ−（３−クロロフェニル）−１−ナフトアミド、
Ｎ−（３−クロロフェニル）−２−ナフトアミド、
２，３−ジクロロ−Ｎ−（３−クロロフェニル）ベンズアミド、
Ｎ−（３−クロロフェニル）−２，３−ジフルオロベンズアミド、
Ｎ−（３−クロロフェニル）−２，３−ジメトキシベンズアミド、
Ｎ−（３−クロロフェニル）ベンズアミド、
Ｎ−（３−クロロフェニル）−２，３−ジヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキシン−５−カルボキサミド、
またはこれらの薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、プロドラッグもしくは複合体である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１４】
有効量の請求項１〜１３のいずれか一項に記載の少なくとも１つの化合物を含む、薬学的組成物。
【請求項１５】
少なくとも１つの賦形剤をさらに含む、請求項１４に記載の薬学的組成物。
【請求項１６】
プレゲノムＲＮＡカプシド形成を伴う疾患を治療または予防するための薬学的組成物であって、有効量の請求項１に記載の少なくとも１つの化合物を含む、薬学的組成物。
【請求項１７】
プレゲノムＲＮＡカプシド形成を伴う前記疾患がＨＢＶ感染である、請求項１６に記載の薬学的組成物。
【請求項１８】
少なくとも１つの薬学的に許容可能な賦形剤をさらに含む、請求項１６に記載の薬学的組成物。
【請求項１９】
プレゲノムＲＮＡカプシド形成を伴う前記疾患がＨＢＶ感染である、請求項１８に記載の薬学的組成物。
【請求項２０】
ＨＢＶ感染に関連する疾患または病状を治療または予防するための薬学的組成物であって、有効量の請求項１に記載の少なくとも１つの化合物を含む、薬学的組成物。
【請求項２１】
少なくとも１つの薬学的に許容可能な賦形剤をさらに含む、請求項２０に記載の薬学的組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００２４
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００２４】
本発明は、さらにまた、ＨＢＶ感染に関連する疾患または病状及びプレゲノムＲＮＡカプシド形成を伴う疾患を治療または予防するための方法に関し、当該方法は、有効量の１つまたはそれ以上の本発明による化合物及び賦形剤を含む組成物を対象に投与することを含む。
[本発明1001]
その水和物、溶媒和物、薬学的に許容可能な塩、プロドラッグ及び複合体を含む、式（Ｉ）を有する化合物：
2016506387.tif 000013
式中、
Ｘは、ＣＨ及びＳからなる群から選択され、
Ａは、水素及びＣ1〜4アルキルからなる群から選択され、
Ｒ1は、水素、ハロゲン、置換されていてもよいＣ1〜4アルキル、置換されていてもよいＣ1〜4アルケニル、ＣＯ2Ｒ8、ＣＯＮＨＲ9、ＮＨＣＯＲ10及びＯＲ11からなる群から選択され、
Ｒ1及びＡは、これらが結合している原子とともに、5〜7個の環原子を有する置換されていてもよい環を形成し、
Ｒ2は、水素、ハロゲン、置換されていてもよいＣ1〜4アルキル、置換されていてもよいＣ1〜4アルケニル、ＮＨＣＯＲ10及びＯＲ11からなる群から選択され、
Ｒ1及びＲ2は、これらが結合している原子とともに、酸素、硫黄または窒素を含有してもよい5〜7個の環原子を有する置換されていてもよい環を形成し、
Ｒ1及びＲ2は、これらが結合している原子とともに、酸素、硫黄及び窒素からなる群から選択される2個の原子を含有してもよい5〜7個の環原子を有する置換されていてもよい環を形成し、
Ｒ3は、水素、ハロゲン、置換されていてもよいＣ1〜4アルキル、置換されていてもよいＣ1〜4アルケニルからなる群から選択され、
Ｒ2及びＲ3は、これらが結合している原子とともに、5〜7個の環原子を有する置換されていてもよい環を形成し、
Ｒ4は、水素、ハロゲン、置換されていてもよいＣ1〜4アルキル及びＯＲ11からなる群から選択され、
Ｒ5は、水素、ハロゲン、置換されていてもよいＣ1〜4アルキル及びＯＲ11からなる群から選択され、
Ｒ6は、水素、ハロゲン、置換されていてもよいＣ1〜4アルキル及びＯＲ11からなる群から選択され、
Ｒ7は、水素、ハロゲン、置換されていてもよいＣ1〜4アルキル及びＯＲ11からなる群から選択され、
Ｒ8は、水素、置換されていてもよいＣ1〜4アルキル及び置換されていてもよいＣ3〜7シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ9は、水素、置換されていてもよいＣ1〜4アルキル及び置換されていてもよいＣ3〜7シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ10は、水素、置換されていてもよいＣ1〜4アルキル及び置換されていてもよいＣ3〜7シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ11は、水素、置換されていてもよいＣ1〜4アルキル及び置換されていてもよいＣ3〜7シクロアルキルからなる群から選択され、
ｍは、0または1であり、
ｎは、0または1である。
[本発明1002]
その水和物、溶媒和物、薬学的に許容可能な塩、プロドラッグ及び複合体を含む、式（ＩＩ）を有する本発明1001の化合物：
2016506387.tif 000014
式中、Ｒ12ａ、Ｒ12ｂ、Ｒ12ｃ及びＲ12ｄは、水素、ハロゲン及び置換されていてもよいＣ1〜4アルキルからなる群からそれぞれ独立に選択される。
[本発明1003]
その水和物、溶媒和物、薬学的に許容可能な塩、プロドラッグ及び複合体を含む、式（ＩＩＩ）を有する本発明1001の化合物：
2016506387.tif 000015
式中、
Ｒ13は、水素、ハロゲン、置換されていてもよいＣ1〜4アルキル及び置換されていてもよいＣ1〜4アルケニルからなる群から選択され、
Ｒ14は、水素、ハロゲン、置換されていてもよいＣ1〜4アルキル及び置換されていてもよいＣ1〜4アルケニルからなる群から選択され、
Ｒ14及びＲ13は、これらが結合している原子とともに、5〜7個の環原子を有する置換されていてもよい環を形成し、
Ｍは、Ｏ、Ｓ及びＮＨからなる群から選択される。
[本発明1004]
その水和物、溶媒和物、薬学的に許容可能な塩、プロドラッグ及び複合体を含む、式（ＩＶ）を有する本発明1001の化合物：
2016506387.tif 000016
式中、
Ｒ13は、水素、ハロゲン、置換されていてもよいＣ1〜4アルキル及び置換されていてもよいＣ1〜4アルケニルからなる群から選択され、
Ｒ14は、水素、ハロゲン、置換されていてもよいＣ1〜4アルキル及び置換されていてもよいＣ1〜4アルケニルからなる群から選択され、
Ｒ14及びＲ13は、これらが結合している原子とともに、5〜7個の環原子を有する置換されていてもよい環を形成し、
Ｍは、Ｏ、Ｓ及びＮＨからなる群から選択される。
[本発明1005]
その水和物、溶媒和物、薬学的に許容可能な塩、プロドラッグ及び複合体を含む、式（Ｖ）を有する本発明1001の化合物：
2016506387.tif 000017
式中、
Ｒ15ａ及びＲ15ｂは、水素、ハロゲン、置換されていてもよいＣ1〜6アルキル及び置換されていてもよいＣ3〜6シクロアルキルからなる群からそれぞれ独立に選択され、
Ｒ15ａ及びＲ15ｂは、これらが結合している原子とともに、5〜7個の環原子を有する置換されていてもよい環を形成し、
ＹはＣＨ2及びＯからなる群から選択され、
ＺはＣＨ2及びＯからなる群から選択され、
ｐは、0または1であり、
ｒは、0または1である。
[本発明1006]
その水和物、溶媒和物、薬学的に許容可能な塩、プロドラッグ及び複合体を含む、式（ＶＩ）を有する本発明1001の化合物：
2016506387.tif 000018
式中、
Ｙは、ＣＨ2及びＯからなる群から選択され、
ｑは、0、1または2である。
[本発明1007]
その水和物、溶媒和物、薬学的に許容可能な塩、プロドラッグ及び複合体を含む、式（ＶＩａ）を有する本発明1001の化合物：
2016506387.tif 000019
式中、
Ｙは、ＣＨ2及びＯからなる群から選択され、
ｂは、0、1または2である。
[本発明1008]
その水和物、溶媒和物、薬学的に許容可能な塩、プロドラッグ及び複合体を含む、式（ＶＩＩ）を有する本発明1001の化合物：
2016506387.tif 000020
式中、Ｒ16ａ、Ｒ16ｂ、Ｒ16ｃ及びＲ16ｄは、水素、ハロゲン、置換されていてもよいＣ1〜4アルキル及びＯＲ11からなる群からそれぞれ独立に選択される。
[本発明1009]
その水和物、溶媒和物、薬学的に許容可能な塩、プロドラッグ及び複合体を含む、式（ＶＩＩａ）を有する本発明1001の化合物：
2016506387.tif 000021
。
[本発明1010]
その水和物、溶媒和物、薬学的に許容可能な塩、プロドラッグ及び複合体を含む、式（ＶＩＩＩ）を有する本発明1001の化合物：
2016506387.tif 000022
。
[本発明1011]
その水和物、溶媒和物、薬学的に許容可能な塩、プロドラッグ及び複合体を含む、式（ＩＸ）を有する本発明1001の化合物：
2016506387.tif 000023
式中、Ｒ17ａ、Ｒ17ｂ、Ｒ17ｃ及びＲ17ｄは、水素、ハロゲン、置換されていてもよいＣ1〜4アルキル及びＯＲ11からなる群からそれぞれ独立に選択される。
[本発明1012]
その水和物、溶媒和物、薬学的に許容可能な塩、プロドラッグ及び複合体を含む、式（ＩＸａ）を有する本発明1001の化合物：
2016506387.tif 000024
式中、ｅは、0、1または2である。
[本発明1013]
4，5，6，7−テトラヒドロ−ベンゾ［ｃ］チオフェン−1−カルボン酸（4−ヒドロキシ−フェニル）−アミド、
4，5，6，7−テトラヒドロ−ベンゾ［ｃ］チオフェン−1−カルボン酸フェニルアミド、
4，5，6，7−テトラヒドロ−ベンゾ［ｃ］チオフェン−1−カルボン酸（4−フルオロ−フェニル）−アミド、
4，5，6，7−テトラヒドロ−ベンゾ［ｃ］チオフェン−1−カルボン酸（3−メトキシ−フェニル）−アミド、
2，3−ジヒドロ−チエノ［3，4−ｂ］［1，4］ジオキシン−5−カルボン酸（3−トリフルオロメチル−フェニル）−アミド、
2，3−ジヒドロ−チエノ［3，4−ｂ］［1，4］ジオキシン−5−カルボン酸（3−クロロ−フェニル）−アミド、
2，3−ジヒドロ−チエノ［3，4−ｂ］［1，4］ジオキシン−5−カルボン酸フェニルアミド、
Ｎ−（3−クロロ−フェニル）−ベンズアミド、
2，3−ジヒドロ−チエノ［3，4−ｂ］［1，4］ジオキシン−5−カルボン酸（3−ヨード−フェニル）−アミド、
ベンゾ［ｂ］チオフェン−3−カルボン酸（3−クロロ−フェニル）−アミド、
Ｎ−（3−クロロ−フェニル）−2，3−ジフルオロ−ベンズアミド、
2−クロロ−Ｎ−（3−クロロ−フェニル）−ベンズアミド、
2，3−ジクロロ−Ｎ−（3−クロロ−フェニル）−ベンズアミド、
Ｎ−（3−クロロ−フェニル）−2，6−ジフルオロ−ベンズアミド、
2，6−ジクロロ−Ｎ−（3−クロロ−フェニル）−ベンズアミド、
Ｎ−（3−クロロ−フェニル）−2−フルオロ−ベンズアミド、
ナフタレン−1−カルボン酸（3−クロロ−フェニル）−アミド、
2，3−ジヒドロ−ベンゾ［1，4］ジオキシン−5−カルボン酸（3−クロロ−フェニル）−アミド、
2，3−ジヒドロ−ベンゾ［1，4］ジオキシン−5−カルボン酸（3，5−ジクロロ−フェニル）−アミド、
ナフタレン−2−カルボン酸（3，4−ジフルオロ−フェニル）−アミド、
2，3−ジヒドロ−チエノ［3，4−ｂ］［1，4］ジオキシン−5−カルボン酸（3，4−ジフルオロ−フェニル）−アミド、
ナフタレン−2−カルボン酸（3−ヨード−フェニル）−アミド、
ベンゾ［1，3］ジオキソール−4−カルボン酸（3−クロロ−フェニル）−アミド、
2，3−ジヒドロ−ベンゾ［1，4］ジオキシン−5−カルボン酸（3−フルオロ−フェニル）−アミド、
2，3−ジヒドロ−ベンゾ［1，4］ジオキシン−5−カルボン酸（4−フルオロ−フェニル）−アミド、
2，3−ジヒドロ−ベンゾ［1，4］ジオキシン−5−カルボン酸（3−トリフルオロメトキシ−フェニル）−アミド、
2，3−ジヒドロ−ベンゾ［1，4］ジオキシン−5−カルボン酸（2−フルオロ−フェニル）−アミド、
2，3−ジヒドロ−ベンゾ［1，4］ジオキシン−5−カルボン酸（4−ブロモ−2−フルオロ−フェニル）−アミド、
2，3−ジヒドロ−ベンゾ［1，4］ジオキシン−5−カルボン酸（2，5−ジフルオロ−フェニル）−アミド、
2，3−ジヒドロ−ベンゾ［1，4］ジオキシン−5−カルボン酸（3，4−ジフルオロ−フェニル）−アミド、
2，3−ジヒドロ−ベンゾ［1，4］ジオキシン−5−カルボン酸（2，4−ジフルオロ−フェニル）−アミド、
2，3−ジクロロ−Ｎ−（3，4−ジフルオロ−フェニル）−ベンズアミド、
2，3−ジクロロ−Ｎ−（2，4−ジフルオロ−フェニル）−ベンズアミド、
2，3−ジヒドロ−ベンゾ［1，4］ジオキシン−5−カルボン酸（3，4−ジクロロ−フェニル）−アミド、
2，3−ジヒドロ−ベンゾ［1，4］ジオキシン−5−カルボン酸（2−クロロ−4−フルオロ−フェニル）−アミド、
2，3−ジヒドロ−ベンゾ［1，4］ジオキシン−5−カルボン酸（4−クロロ−2−フルオロ−フェニル）−アミド、
2，3−ジヒドロ−ベンゾ［1，4］ジオキシン−5−カルボン酸（3−クロロ−4−フルオロ−フェニル）−アミド、
2，3−ジヒドロ−ベンゾ［1，4］ジオキシン−5−カルボン酸（2，3，4−トリフルオロ−フェニル）−アミド、
2，3−ジヒドロ−ベンゾ［1，4］ジオキシン−5−カルボン酸（2，4，6−トリフルオロ−フェニル）−アミド、
2，3−ジヒドロ−ベンゾ［1，4］ジオキシン−5−カルボン酸（4−クロロ−3−フルオロ−フェニル）−アミド、
3，4−ジヒドロ−2Ｈ−ベンゾ［ｂ］［1，4］ジオキセピン−6−カルボン酸（3−クロロ−フェニル）−アミド、
3，4−ジヒドロ−2Ｈ−ベンゾ［ｂ］［1，4］ジオキセピン−6−カルボン酸（3，4−ジフルオロ−フェニル）−アミド、
3，4−ジヒドロ−2Ｈ−ベンゾ［ｂ］［1，4］ジオキセピン−6−カルボン酸（3−クロロ−4−フルオロ−フェニル）−アミド、
5，6，7，8−テトラヒドロ−ナフタレン−1−カルボン酸（4−クロロ−3−フルオロ−フェニル）−アミド、
5，6，7，8−テトラヒドロ−ナフタレン−1−カルボン酸（3，4−ジフルオロ−フェニル）−アミド、
2，3−ジヒドロ−チエノ［3，4−ｂ］［1，4］ジオキシン−5−カルボン酸（3−ヨード−フェニル）−アミド、
2−（3−クロロフェニル）−3，4−ジヒドロイソキノリン−1（2Ｈ）−オン、
Ｎ−（2，4，6−トリフルオロフェニル）−2，3−ジヒドロベンゾ［ｂ］［1，4］ジオキシン−5−カルボキサミド、
5，6，7，8−テトラヒドロ−ナフタレン−1−カルボン酸（3−クロロ−4−フルオロ−フェニル）−アミド、
Ｎ−（3，4−ジフルオロベンジル）−2，3−ジヒドロベンゾ［ｂ］［1，4］ジオキシン−5−カルボキサミド、
Ｎ−（3−フェノキシフェニル）−1−ナフトアミド、
Ｎ−（3，4−ジフルオロフェニル）−1−ナフトアミド、
Ｎ−（3−ヨードフェニル）−1−ナフトアミド、
Ｎ−（4−フェノキシフェニル）−2，3−ジヒドロチエノ［3，4−ｂ］［1，4］ジオキシン−5−カルボキサミド、
2−クロロ−Ｎ−（3−クロロフェニル）ベンズアミド、
Ｎ−（3−クロロフェニル）−2−フルオロベンズアミド、
Ｎ−（3−クロロフェニル）−2，6−ジフルオロベンズアミド、
2，6−ジクロロ−Ｎ−（3−クロロフェニル）ベンズアミド、
Ｎ−（3−クロロフェニル）−1−ナフトアミド、
Ｎ−（3−クロロフェニル）−2−ナフトアミド、
2，3−ジクロロ−Ｎ−（3−クロロフェニル）ベンズアミド、
Ｎ−（3−クロロフェニル）−2，3−ジフルオロベンズアミド、
Ｎ−（3−クロロフェニル）−2，3−ジメトキシベンズアミド、
Ｎ−（3−クロロフェニル）ベンズアミド、
Ｎ−（3−クロロフェニル）−2，3−ジヒドロベンゾ［ｂ］［1，4］ジオキシン−5−カルボキサミド、
ならびにこれらの薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、プロドラッグ及び複合体である、本発明1001の化合物。
[本発明1014]
有効量の本発明1001〜1013のいずれかの少なくとも1つの化合物を含む、組成物。
[本発明1015]
少なくとも1つの賦形剤をさらに含む、本発明1014の組成物。
[本発明1016]
プレゲノムＲＮＡカプシド形成を伴う疾患を治療または予防するための方法であって、前記疾患を治療するために、有効量の本発明1001の少なくとも1つの化合物を対象に投与することを含む、前記方法。
[本発明1017]
プレゲノムＲＮＡカプシド形成を伴う前記疾患がＨＢＶ感染である、本発明1016の方法。
[本発明1018]
前記少なくとも1つの化合物が、少なくとも1つの薬学的に許容可能な賦形剤をさらに含む組成物中で投与される、本発明1016の方法。
[本発明1019]
プレゲノムＲＮＡカプシド形成を伴う前記疾患がＨＢＶ感染である、本発明1018の方法。
[本発明1020]
ＨＢＶ感染に関連する疾患または病状を治療または予防するための方法であって、前記疾患を治療するために、有効量の本発明1001の少なくとも1つの化合物を対象に投与することを含む、前記方法。
[本発明1021]
前記少なくとも1つの化合物が、少なくとも1つの薬学的に許容可能な賦形剤をさらに含む組成物中で投与される、本発明1020の方法。