【手続補正書】
【提出日】平成28年2月22日(2016.2.22)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（ＩＡ−Ｉ）の化合物
【化１】
2015511629.tif 000001
またはその互変異性体、立体異性体、鏡像異性体、ジアステレオマー、プロドラッグ、薬剤的に許容できる塩、もしくはＮ−オキシドであって；式中
ＸはＣＲ１またはＮであり；
Ｄは置換もしくは非置換単環式アリールまたは置換もしくは非置換単環式ヘテロアリールであり；ここでＤは−ＣＯＮＨ−Ｏ−（ＣＲｘＲｙ）ｐ−ＯＲｘ、−ＣＯＮＨ−（ＣＲｘＲｙ）ｐ−ＯＲｘ、−ＣＯＮＨ−（ＣＲｘＲｙ）ｐ−ＮＲｘＲｙ、−ＣＯＮＨ−（ＣＲｘＲｙ）ｐ−Ｓ（Ｏ）ｑＲｘ、−ＣＯＮＨ−Ｏ−（ＣＲｘＲｙ）ｐ−［シクロアルキル］−（ＣＲｘＲｙ）ｐ−ＯＲｘ、−ＣＯＮＨ−（ＣＲｘＲｙ）ｐ−［シクロアルキル］−（ＣＲｘＲｙ）ｐ−ＯＲｘ、−ＣＯＮＨ−（ＣＲｘＲｙ）ｐ−［シクロアルキル］−（ＣＲｘＲｙ）ｐ−ＮＲｘＲｙ、および−ＣＯＮＨ−（ＣＲｘＲｙ）ｐ−［シクロアルキル］−（ＣＲｘＲｙ）ｐ−Ｓ（Ｏ）ｑＲｘから選択されるＥ基で置換されており；さらにＤはＲｚのうちの一つまたは複数で所望により置換されていてもよく；
Ｌ２は−Ｏ−、−Ｓ（＝Ｏ）ｑ−、−ＮＲａ−、−（ＣＲａＲｂ）ｎ−、−Ｃ（＝Ｙ）−、−Ｃ（＝Ｙ）−Ｃ（＝Ｙ）−、−ＣＲａＲｂ−Ｃ（＝Ｙ）−ＣＲａＲｂ−、−ＣＲａＲｂ−Ｙ−ＣＲａＲｂ−、−Ｃ（＝Ｙ）−ＮＲａ−、−ＮＲａ−Ｃ（＝Ｙ）−ＮＲａ−、−Ｓ（＝Ｏ）ｑ−ＮＲａ−、−ＮＲａ−Ｓ（＝Ｏ）ｑ−ＮＲａ−、−ＮＲａ−ＮＲａ−、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換シクロアルキル、および置換または非置換ヘテロシクリルから選択され；
Ｃｙ２は置換または非置換シクロアルキル、置換または非置換複素環式基、置換または非置換アリール、および置換または非置換ヘテロアリールから独立して選択され；
Ｒ１およびＲ２の各箇所は同じであっても異なっていてもよく、水素、ニトロ、ヒドロキシ、シアノ、ハロゲン、−ＯＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）ｑ−Ｒａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｙ）−Ｒａ、−ＣＲａＲｂ−Ｃ（＝Ｙ）−Ｒａ、−ＣＲａＲｂ−Ｙ−ＣＲａＲｂＲｂ、−Ｃ（＝Ｙ）−ＮＲａＲｂ、−ＮＲａＲｂ−Ｃ（＝Ｙ）−ＮＲａＲｂ、−Ｓ（＝Ｏ）ｑ−ＮＲａＲｂ−、−ＮＲａＲｂ−Ｓ（＝Ｏ）ｑ−ＮＲａＲｂ、−ＮＲａＲｂ−ＮＲａＲｂ、置換または非置換Ｃ１−６アルキル、置換または非置換Ｃ２−６アルケニル、置換または非置換Ｃ２−６アルキニル、置換または非置換Ｃ３−６シクロアルキル、置換または非置換Ｃ３−６シクロアルキルアルキル、および置換または非置換Ｃ３−６シクロアルケニルから独立して選択され；
Ｙの各箇所はＯ、Ｓ、およびＮＲａから独立して選択され；
各ＲａおよびＲｂの箇所は、同じであっても異なっていてもよく、独立して水素、ニトロ、ヒドロキシ、シアノ、ハロゲン、置換または非置換Ｃ１−６アルキル、置換または非置換Ｃ２−６アルケニル、置換または非置換Ｃ２−６アルキニル、置換または非置換Ｃ３−６シクロアルキル、置換または非置換Ｃ３−６シクロアルキルアルキル、および置換または非置換Ｃ３−６シクロアルケニルから選択され、あるいは、２つのＲａおよび／またはＲｂ置換基が共通の原子に直接結合している場合、それらは結合して、同じであっても異なっていてもよくＯ、ＮＲｃもしくはＳから選択される一つもしくは複数のヘテロ原子を所望により含んでいてもよい、置換もしくは非置換の、飽和もしくは不飽和の３〜１０員環を形成してもよく；
各Ｒｃの箇所は独立して水素、ニトロ、ヒドロキシ、シアノ、ハロゲン、置換または非置換Ｃ１−６アルキル、置換または非置換Ｃ２−６アルケニル、置換または非置換Ｃ２−６アルキニル、置換または非置換Ｃ３−６シクロアルキル、置換または非置換Ｃ３−６シクロアルキルアルキル、および置換または非置換Ｃ３−６シクロアルケニルから選択され；
各ＲｘおよびＲｙの箇所は、独立して水素、ヒドロキシ、ハロゲン、カルボキシル、シアノ、ニトロ、オキソ（＝Ｏ）、チオ（＝Ｓ）、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルコキシ、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換シクロアルキル、置換または非置換シクロアルケニル、置換または非置換シクロアルキルアルキル、置換または非置換シクロアルケニルアルキル、置換または非置換ヘテロシクリル（heterocycyl）、置換または非置換ヘテロシクリルアルキル、置換または非置換アリール、置換または非置換アリールアルキル、置換または非置換ヘテロアリール、置換または非置換ヘテロアリールアルキル、−ＣＯＯＲｚ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｚ、−Ｃ（Ｓ）Ｒｚ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｚＲｚ、−Ｃ（Ｏ）ＯＮＲｚＲｚ、−ＮＲｚＲｚ、−ＮＲｚＣＯＮＲｚＲｚ、−Ｎ（Ｒｚ）ＳＯＲｚ、−Ｎ（Ｒｚ）ＳＯ２Ｒｚ、−（＝Ｎ−Ｎ（Ｒｚ）Ｒｚ）、−ＮＲｚＣ（Ｏ）ＯＲｚ、−ＮＲｚＣ（Ｏ）Ｒｚ−、−ＮＲｘＣ（Ｓ）Ｒｙ−ＮＲｚＣ（Ｓ）ＮＲｚＲｚ、−ＳＯＮＲｚＲｚ−、−ＳＯ２ＮＲｚＲｚ−、−ＯＲｚ、−ＯＲｚＣ（Ｏ）ＮＲｚＲｚ、−ＯＲｚＣ（Ｏ）ＯＲｚ−、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｚ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｚＲｚ、−ＲｚＮＲｚＣ（Ｏ）Ｒｚ、−ＲｚＯＲｚ、−ＲｚＣ（Ｏ）ＯＲｚ、−ＲｚＣ（Ｏ）ＮＲｚＲｚ、−ＲｚＣ（Ｏ）Ｒｚ、−ＲｚＯＣ（Ｏ）Ｒｚ、−ＳＲｚ、−ＳＯＲｚ、−ＳＯ２Ｒｚ、および−ＯＮＯ２から選択され、あるいは、共通の原子に直接結合しているＲｘおよびＲｙのいずれの２つも、結合して、（ｉ）同じであっても異なっていてもよくＯ、ＮＲｚもしくはＳから選択される一つもしくは複数のヘテロ原子を所望により含んでいてもよい、置換もしくは非置換の、飽和もしくは不飽和の３〜１４員環、または（ｉｉ）オキソ（＝Ｏ）、チオ（＝Ｓ）もしくはイミノ（＝ＮＲｚ）を形成してもよく；式中
各Ｒｚの箇所は独立して水素、ヒドロキシ、ハロゲン、カルボキシル、シアノ、ニトロ、オキソ（＝Ｏ）、チオ（＝Ｓ）、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルコキシ、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換シクロアルキル、置換または非置換シクロアルケニル、置換または非置換シクロアルキルアルキル、置換または非置換シクロアルケニルアルキル、置換または非置換ヘテロシクリル（heterocycyl）、置換または非置換ヘテロシクリルアルキル（heterocyclcyalkyl）、置換または非置換アリール、置換または非置換アリールアルキル、置換または非置換ヘテロアリール、置換または非置換ヘテロアリールアルキル、および−ＯＮＯ２であり、あるいは、共通の原子に直接結合しているＲｚのいずれの２つも、結合して、（ｉ）同じであっても異なっていてもよくＯ、ＮＲ’（ここでＲ’はＨまたはアルキルである）もしくはＳから選択される一つもしくは複数のヘテロ原子を所望により含んでいてもよい、置換もしくは非置換の、飽和もしくは不飽和の３〜１４員環、または（ｉｉ）オキソ（＝Ｏ）、チオ（＝Ｓ）もしくはイミノ（＝ＮＲｚ）を形成してもよく；
ｎの各箇所は独立して０、１、２、３または４を表し；
ｐの各箇所は独立して０、１〜７または８を表し；
ｑの各箇所は独立して０、１または２を表す、
化合物、またはその互変異性体、立体異性体、鏡像異性体、ジアステレオマー、プロドラッグ、薬剤的に許容できる塩、もしくはＮ−オキシド。
【請求項２】
Ｄが
【化２】
2015511629.tif 000002
であり；
Ｅが−ＣＯＮＨ−Ｏ−（ＣＲｘＲｙ）ｐ−ＯＲｘ、−ＣＯＮＨ−（ＣＲｘＲｙ）ｐ−ＯＲｘ、−ＣＯＮＨ−（ＣＲｘＲｙ）ｐ−ＮＲｘＲｙ、−ＣＯＮＨ−（ＣＲｘＲｙ）ｐ−Ｓ（Ｏ）ｑＲｘ、−ＣＯＮＨ−Ｏ−（ＣＲｘＲｙ）ｐ−［シクロアルキル］−（ＣＲｘＲｙ）ｐ−ＯＲｘ、−ＣＯＮＨ−（ＣＲｘＲｙ）ｐ−［シクロアルキル］−（ＣＲｘＲｙ）ｐ−ＯＲｘ、−ＣＯＮＨ−（ＣＲｘＲｙ）ｐ−［シクロアルキル］−（ＣＲｘＲｙ）ｐ−ＮＲｘＲｙ、および−ＣＯＮＨ−（ＣＲｘＲｙ）ｐ−［シクロアルキル］−（ＣＲｘＲｙ）ｐ−Ｓ（Ｏ）ｑＲｘから選択され；
Ｘ１、Ｘ２およびＸ３が−ＣＲｚ、−ＣＲｚ＝ＣＲｚ、−ＣＲｚ＝Ｎ、−Ｎ＝ＣＲｚ、−Ｎ＝Ｎ−、Ｏ−、−Ｓ−または−Ｎ−から独立して選択される、
請求項１に記載のの化合物。
【請求項３】
Ｃｙ２が置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールである、請求項１および２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４】
Ｃｙ２が、
【化３】
2015511629.tif 000003
から選択される、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５】
Ｃｙ２が、
【化４】
2015511629.tif 000004
から選択される、請求項３および４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６】
Ｌ２が−ＣＲａＲｂ−である、請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７】
Ｌ２が−ＣＨ２−、−ＣＨ（ＯＨ）−、−ＣＨＦ−、−ＣＦ２−、−ＣＨ（ＣＨ３）−または−Ｃ（ＣＨ３）２−である、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
Ｌ２が−ＣＨ２である、請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９】
式（ＩＡ−Ｉ）の化合物
【化５】
2015511629.tif 000005
またはその互変異性体、立体異性体、鏡像異性体、ジアステレオマー、プロドラッグ、薬剤的に許容できる塩、もしくはＮ−オキシドであって、式中
−Ｌ２−Ｃｙ２は、
【化６】
2015511629.tif 000006
であって、ここで、波線は式（ＩＡ−Ｉ）における二環式コアへの結合を表し；
ＲａおよびＲｂの各箇所は、水素、ハロゲン、および置換または非置換（Ｃ１−６）アルキルから独立して選択されるか、あるいは共にそれらが結合している炭素原子と一緒になって、同じであっても異なっていてもよく、Ｏ、ＮＲｅおよびＳ（ここで、ＲｅはＲｚである）から選択される一つまたは複数のヘテロ原子を所望により含んでいてもよい飽和３〜６員環を形成し；
ＺはＣＲｃ、Ｓ、Ｏ、ＮＲｃ、ＲｃＣ＝ＣＲｃ、−Ｎ＝ＣＲｃ−、および−ＲｃＣ＝Ｎ−から選択され；
Ｚ１はＮ、ＮＲｃおよびＣＲｃから選択され；
Ｚ２およびＺ３はＣまたはＮから独立して選択され；
Ｒｃは存在しないか、または水素、ヒドロキシおよびハロゲンから選択され；
ＸはＣＲ１またはＮであり；
Ｄは置換もしくは非置換単環式アリールまたは置換もしくは非置換単環式ヘテロアリールであり；ここでＤは−ＣＯＮＨ−Ｏ−（ＣＲｘＲｙ）ｐ−ＯＲｘ、−ＣＯＮＨ−（ＣＲｘＲｙ）ｐ−ＯＲｘ、−ＣＯＮＨ−（ＣＲｘＲｙ）ｐ−ＮＲｘＲｙ、−ＣＯＮＨ−（ＣＲｘＲｙ）ｐ−Ｓ（Ｏ）ｑＲｘ、−ＣＯＮＨ−Ｏ−（ＣＲｘＲｙ）ｐ−［シクロアルキル］−（ＣＲｘＲｙ）ｐ−ＯＲｘ、−ＣＯＮＨ−（ＣＲｘＲｙ）ｐ−［シクロアルキル］−（ＣＲｘＲｙ）ｐ−ＯＲｘ、−ＣＯＮＨ−（ＣＲｘＲｙ）ｐ−［シクロアルキル］−（ＣＲｘＲｙ）ｐ−ＮＲｘＲｙ、および−ＣＯＮＨ−（ＣＲｘＲｙ）ｐ−［シクロアルキル］−（ＣＲｘＲｙ）ｐ−Ｓ（Ｏ）ｑＲｘから選択されるＥ基で置換されており；さらにＤはＲｚのうちの一つまたは複数で所望により置換されていてもよく；
Ｒ１およびＲ２の各箇所は、同じであっても異なっていてもよく、水素、ニトロ、ヒドロキシ、シアノ、ハロゲン、−ＯＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）ｑ−Ｒａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｙ）−Ｒａ、−ＣＲａＲｂ−Ｃ（＝Ｙ）−Ｒａ、−ＣＲａＲｂ−Ｙ−ＣＲａＲｂＲｂ、−Ｃ（＝Ｙ）−ＮＲａＲｂ、−ＮＲａＲｂ−Ｃ（＝Ｙ）−ＮＲａＲｂ、−Ｓ（＝Ｏ）ｑ−ＮＲａＲｂ−、−ＮＲａＲｂ−Ｓ（＝Ｏ）ｑ−ＮＲａＲｂ、−ＮＲａＲｂ−ＮＲａＲｂ、置換または非置換Ｃ１−６アルキル、置換または非置換Ｃ２−６アルケニル、置換または非置換Ｃ２−６アルキニル、置換または非置換Ｃ３−６シクロアルキル、置換または非置換Ｃ３−６シクロアルキルアルキル、および置換または非置換Ｃ３−６シクロアルケニルから独立して選択され；
Ｙの各箇所はＯ、Ｓ、およびＮＲａから独立して選択され；
各ＲｘおよびＲｙの箇所は、独立して水素、ヒドロキシ、ハロゲン、カルボキシル、シアノ、ニトロ、オキソ（＝Ｏ）、チオ（＝Ｓ）、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルコキシ、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換シクロアルキル、置換または非置換シクロアルケニル、置換または非置換シクロアルキルアルキル、置換または非置換シクロアルケニルアルキル、置換または非置換ヘテロシクリル（heterocycyl）、置換または非置換ヘテロシクリルアルキル、置換または非置換アリール、置換または非置換アリールアルキル、置換または非置換ヘテロアリール、置換または非置換ヘテロアリールアルキル、−ＣＯＯＲｚ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｚ、−Ｃ（Ｓ）Ｒｚ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｚＲｚ、−Ｃ（Ｏ）ＯＮＲｚＲｚ、−ＮＲｚＲｚ、−ＮＲｚＣＯＮＲｚＲｚ、−Ｎ（Ｒｚ）ＳＯＲｚ、−Ｎ（Ｒｚ）ＳＯ２Ｒｚ、−（＝Ｎ−Ｎ（Ｒｚ）Ｒｚ）、−ＮＲｚＣ（Ｏ）ＯＲｚ、−ＮＲｚＣ（Ｏ）Ｒｚ−、−ＮＲｘＣ（Ｓ）Ｒｙ−ＮＲｚＣ（Ｓ）ＮＲｚＲｚ、−ＳＯＮＲｚＲｚ−、−ＳＯ２ＮＲｚＲｚ−、−ＯＲｚ、−ＯＲｚＣ（Ｏ）ＮＲｚＲｚ、−ＯＲｚＣ（Ｏ）ＯＲｚ−、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｚ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｚＲｚ、−ＲｚＮＲｚＣ（Ｏ）Ｒｚ、−ＲｚＯＲｚ、−ＲｚＣ（Ｏ）ＯＲｚ、−ＲｚＣ（Ｏ）ＮＲｚＲｚ、−ＲｚＣ（Ｏ）Ｒｚ、−ＲｚＯＣ（Ｏ）Ｒｚ、−ＳＲｚ、−ＳＯＲｚ、−ＳＯ２Ｒｚ、および−ＯＮＯ２から選択され、あるいは、共通の原子に直接結合しているＲｘおよびＲｙのいずれの２つも、結合して、（ｉ）同じであっても異なっていてもよくＯ、ＮＲｚもしくはＳから選択される一つもしくは複数のヘテロ原子を所望により含んでいてもよい、置換もしくは非置換の、飽和もしくは不飽和の３〜１４員環、または（ｉｉ）オキソ（＝Ｏ）、チオ（＝Ｓ）もしくはイミノ（＝ＮＲｚ）を形成してもよく；式中
各Ｒｚの箇所は独立して水素、ヒドロキシ、ハロゲン、カルボキシル、シアノ、ニトロ、オキソ（＝Ｏ）、チオ（＝Ｓ）、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルコキシ、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換シクロアルキル、置換または非置換シクロアルケニル、置換または非置換シクロアルキルアルキル、置換または非置換シクロアルケニルアルキル、置換または非置換ヘテロシクリル（heterocycyl）、置換または非置換ヘテロシクリルアルキル（heterocyclcyalkyl）、置換または非置換アリール、置換または非置換アリールアルキル、置換または非置換ヘテロアリール、置換または非置換ヘテロアリールアルキル、および−ＯＮＯ２であり、あるいは、共通の原子に直接結合しているＲｚのいずれの２つも、結合して、（ｉ）同じであっても異なっていてもよくＯ、ＮＲ’（ここでＲ’はＨまたはアルキルである）もしくはＳから選択される一つもしくは複数のヘテロ原子を所望により含んでいてもよい、置換もしくは非置換の、飽和もしくは不飽和の３〜１４員環、または（ｉｉ）オキソ（＝Ｏ）、チオ（＝Ｓ）もしくはイミノ（＝ＮＲｚ）を形成してもよく；
ｑの各箇所は独立して０、１または２を表し；
ｐの各箇所は独立して０、１〜７、または８を表す、
化合物、またはその互変異性体、立体異性体、鏡像異性体、ジアステレオマー、プロドラッグ、薬剤的に許容できる塩、もしくはＮ−オキシド。
【請求項１０】
式（ＩＡ−Ｉ）の化合物、
【化７】
2015511629.tif 000007
またはその互変異性体、立体異性体、鏡像異性体、ジアステレオマー、プロドラッグ、薬剤的に許容できる塩、もしくはＮ−オキシドであって、式中
Ｄは、
【化８】
2015511629.tif 000008
であり；
Ｌ２−Ｃｙ２は、
【化９】
2015511629.tif 000009
であり、ここで、波線は式（ＩＡ−Ｉ）における二環式コアへの結合を表し；
ＸはＣＲ１またはＮであり；
Ｘ１、Ｘ２およびＸ３は−ＣＲｚ、−ＣＲｚ＝ＣＲｚ、−ＣＲｚ＝Ｎ、−Ｎ＝ＣＲｚ、−Ｎ＝Ｎ−、Ｏ−、−Ｓ−または−Ｎ−から独立して選択され；
ＺはＣＲｃ、Ｓ、Ｏ、ＮＲｃ、ＲｃＣ＝ＣＲｃ、−Ｎ＝ＣＲｃ−、および−ＲｃＣ＝Ｎ−から選択され；
Ｚ１はＮ、ＮＲｃおよびＣＲｃから選択され；
Ｚ２およびＺ３はＣまたはＮから独立して選択され；
Ｅは−ＣＯＮＨ−Ｏ−（ＣＲｘＲｙ）ｐ−ＯＲｘ、−ＣＯＮＨ−（ＣＲｘＲｙ）ｐ−ＯＲｘ、−ＣＯＮＨ−（ＣＲｘＲｙ）ｐ−ＮＲｘＲｙ、−ＣＯＮＨ−（ＣＲｘＲｙ）ｐ−Ｓ（Ｏ）ｑＲｘ、−ＣＯＮＨ−Ｏ−（ＣＲｘＲｙ）ｐ−［シクロアルキル］−（ＣＲｘＲｙ）ｐ−ＯＲｘ、−ＣＯＮＨ−（ＣＲｘＲｙ）ｐ−［シクロアルキル］−（ＣＲｘＲｙ）ｐ−ＯＲｘ、−ＣＯＮＨ−（ＣＲｘＲｙ）ｐ−［シクロアルキル］−（ＣＲｘＲｙ）ｐ−ＮＲｘＲｙ、または−ＣＯＮＨ−（ＣＲｘＲｙ）ｐ−［シクロアルキル］−（ＣＲｘＲｙ）ｐ−Ｓ（Ｏ）ｑＲｘであり、
Ｒ１およびＲ２の各箇所は、同じであっても異なっていてもよく、水素、ニトロ、ヒドロキシ、シアノ、ハロゲン、−ＯＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）ｑ−Ｒａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｙ）−Ｒａ、−ＣＲａＲｂ−Ｃ（＝Ｙ）−Ｒａ、−ＣＲａＲｂ−Ｙ−ＣＲａＲｂＲｂ、−Ｃ（＝Ｙ）−ＮＲａＲｂ、−ＮＲａＲｂ−Ｃ（＝Ｙ）−ＮＲａＲｂ、−Ｓ（＝Ｏ）ｑ−ＮＲａＲｂ−、−ＮＲａＲｂ−Ｓ（＝Ｏ）ｑ−ＮＲａＲｂ、−ＮＲａＲｂ−ＮＲａＲｂ、置換または非置換Ｃ１−６アルキル、置換または非置換Ｃ２−６アルケニル、置換または非置換Ｃ２−６アルキニル、置換または非置換Ｃ３−６シクロアルキル、置換または非置換Ｃ３−６シクロアルキルアルキル、および置換または非置換Ｃ３−６  シクロアルケニルから独立して選択され；
Ｙの各箇所はＯ、Ｓ、およびＮＲａから独立して選択され；
各ＲａおよびＲｂの箇所は、同じであっても異なっていてもよく、独立して水素、ニトロ、ヒドロキシ、シアノ、ハロゲン、置換または非置換Ｃ１−６アルキル、置換または非置換Ｃ２−６アルケニル、置換または非置換Ｃ２−６アルキニル、置換または非置換Ｃ３−６シクロアルキル、置換または非置換Ｃ３−６シクロアルキルアルキル、および置換または非置換Ｃ３−６シクロアルケニルから選択され、あるいは、２つのＲａおよび／またはＲｂ置換基が共通の原子に直接結合している場合、それらは結合して、同じであっても異なっていてもよくＯ、ＮＲｃもしくはＳから選択される一つもしくは複数のヘテロ原子を所望により含んでいてもよい、置換もしくは非置換の、飽和もしくは不飽和の３〜１０員環を形成してもよく；好ましくは、ＲａおよびＲｂの各箇所は、水素、ハロゲン、および置換または非置換（Ｃ１−６）アルキルから独立して選択されるか、あるいは共にそれらが結合している炭素原子と一緒になって、同じであっても異なっていてもよく、Ｏ、ＮＲｅおよびＳ（ここで、ＲｅはＲｚである）から選択される一つまたは複数のヘテロ原子を所望により含んでいてもよい飽和３〜６員環を形成し；
各Ｒｃの箇所は独立して水素、ニトロ、ヒドロキシ、シアノ、ハロゲン、置換または非置換Ｃ１−６アルキル、置換または非置換Ｃ２−６アルケニル、置換または非置換Ｃ２−６アルキニル、置換または非置換Ｃ３−６シクロアルキル、置換または非置換Ｃ３−６シクロアルキルアルキル、および置換または非置換Ｃ３−６シクロアルケニルから選択され、好ましくは、Ｒｃは存在しないかまたは水素、ヒドロキシおよびハロゲンから選択され；
各ＲｘおよびＲｙの箇所は、独立して水素、ヒドロキシ、ハロゲン、カルボキシル、シアノ、ニトロ、オキソ（＝Ｏ）、チオ（＝Ｓ）、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルコキシ、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換シクロアルキル、置換または非置換シクロアルケニル、置換または非置換シクロアルキルアルキル、置換または非置換シクロアルケニルアルキル、置換または非置換ヘテロシクリル（heterocycyl）、置換または非置換ヘテロシクリルアルキル、置換または非置換アリール、置換または非置換アリールアルキル、置換または非置換ヘテロアリール、置換または非置換ヘテロアリールアルキル、−ＣＯＯＲｚ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｚ、−Ｃ（Ｓ）Ｒｚ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｚＲｚ、−Ｃ（Ｏ）ＯＮＲｚＲｚ、−ＮＲｚＲｚ、−ＮＲｚＣＯＮＲｚＲｚ、−Ｎ（Ｒｚ）ＳＯＲｚ、−Ｎ（Ｒｚ）ＳＯ２Ｒｚ、−（＝Ｎ−Ｎ（Ｒｚ）Ｒｚ）、−ＮＲｚＣ（Ｏ）ＯＲｚ、−ＮＲｚＣ（Ｏ）Ｒｚ−、−ＮＲｘＣ（Ｓ）Ｒｙ−ＮＲｚＣ（Ｓ）ＮＲｚＲｚ、−ＳＯＮＲｚＲｚ−、−ＳＯ２ＮＲｚＲｚ−、−ＯＲｚ、−ＯＲｚＣ（Ｏ）ＮＲｚＲｚ、−ＯＲｚＣ（Ｏ）ＯＲｚ−、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｚ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｚＲｚ、−ＲｚＮＲｚＣ（Ｏ）Ｒｚ、−ＲｚＯＲｚ、−ＲｚＣ（Ｏ）ＯＲｚ、−ＲｚＣ（Ｏ）ＮＲｚＲｚ、−ＲｚＣ（Ｏ）Ｒｚ、−ＲｚＯＣ（Ｏ）Ｒｚ、−ＳＲｚ、−ＳＯＲｚ、−ＳＯ２Ｒｚ、および−ＯＮＯ２から選択され、あるいは、共通の原子に直接結合しているＲｘおよびＲｙのいずれの２つも、結合して、（ｉ）同じであっても異なっていてもよくＯ、ＮＲｚもしくはＳから選択される一つもしくは複数のヘテロ原子を所望により含んでいてもよい、置換もしくは非置換の、飽和もしくは不飽和の３〜１４員環、または（ｉｉ）オキソ（＝Ｏ）、チオ（＝Ｓ）もしくはイミノ（＝ＮＲｚ）を形成してもよく；式中
各Ｒｚの箇所は独立して水素、ヒドロキシ、ハロゲン、カルボキシル、シアノ、ニトロ、オキソ（＝Ｏ）、チオ（＝Ｓ）、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルコキシ、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換シクロアルキル、置換または非置換シクロアルケニル、置換または非置換シクロアルキルアルキル、置換または非置換シクロアルケニルアルキル、置換または非置換ヘテロシクリル（heterocycyl）、置換または非置換ヘテロシクリルアルキル（heterocyclcyalkyl）、置換または非置換アリール、置換または非置換アリールアルキル、置換または非置換ヘテロアリール、置換または非置換ヘテロアリールアルキル、および−ＯＮＯ２であり、あるいは、共通の原子に直接結合しているＲｚのいずれの２つも、結合して、（ｉ）同じであっても異なっていてもよくＯ、ＮＲ’（ここでＲ’はＨまたはアルキルである）もしくはＳから選択される一つもしくは複数のヘテロ原子を所望により含んでいてもよい、置換もしくは非置換の、飽和もしくは不飽和の３〜１４員環、または（ｉｉ）オキソ（＝Ｏ）、チオ（＝Ｓ）もしくはイミノ（＝ＮＲｚ）を形成してもよく；
ｑの各箇所は独立して０、１または２を表し；
ｐの各箇所は独立して０、１〜７、または８を表す、
化合物、またはその互変異性体、立体異性体、鏡像異性体、ジアステレオマー、プロドラッグ、薬剤的に許容できる塩、もしくはＮ−オキシド。
【請求項１１】
Ｘ１およびＸ２がＣＲｚであり、Ｘ３が−ＣＲｚ＝ＣＲｚおよび−Ｓ−から独立して選択される、請求項２または請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｘ１がＣＨであり、Ｘ２がＣＲｚであり、Ｘ３が−ＣＲｚ＝ＣＲｚであり、式中Ｒｚが水素、ハロゲンまたは置換もしくは非置換Ｃ１−３アルキルである、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｄが、
【化１０】
2015511629.tif 000010
【化１１】
2015511629.tif 000011
【化１２】
2015511629.tif 000012
【化１３】
2015511629.tif 000013
【化１４】
2015511629.tif 000014
から選択される、請求項１〜１２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｄが、
【化１５】
2015511629.tif 000015
から選択される、請求項13に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｄが、
【化１６】
2015511629.tif 000016
から選択され、ＥおよびＲｚが請求項１に規定されたとおりである、請求項１〜１２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｅが、
【化１７】
2015511629.tif 000017
から選択される、請求項１５に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒｚの各箇所が水素、ハロゲンまたは置換もしくは非置換アルキルから選択される、請求項１５に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒｚの各箇所が水素、フルオロ、クロロ、メチルまたはＣＦ３から選択され、Ｒｃの各箇所が独立に水素およびフルオロから選択される、請求項９〜１７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１９】
ＲａおよびＲｂのそれぞれが水素、アルキルまたはハロゲンであり、ＸがＮまたはＣＲ１であり、Ｒ１がＨ、置換もしくは非置換Ｃ１−６アルキル、ＮＨ２、ＯＨ、ＣＮまたはＣＯＮＨ２である、請求項１〜１８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２０】
ＸがＮであり、
Ｒ２がＨであり、
ＲａおよびＲｂが共に水素である；
Ｒａがメチルであり、Ｒｂが水素である；
Ｒａがフルオロであり、Ｒｂが水素である；
ＲａおよびＲｂが共にフルオロである；あるいは
ＲａおよびＲｂが共にメチルである、
ＺがＣＲｃ、Ｎ、Ｓ、Ｏ、ＨＣ＝ＣＨ−または−Ｎ＝ＣＨ−であり；Ｚ１がＣＨまたはＮであり；Ｚ２がＣであり；Ｚ３がＣまたはＮである、
請求項１〜１９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２１】
ａ）  Ｚが−ＨＣ＝ＣＨ−、−Ｓ−または−Ｏ−であり；Ｚ１がＣＨであり；Ｚ２がＣであり、Ｚ３がＣまたはＮである；
ｂ）  Ｚが−ＨＣ＝ＣＨ−であり、Ｚ１がＣＨであり；Ｚ２がＣであり；Ｚ３がＣである；
ｃ）  ＺがＣＨであり、Ｚ１がＣＨであり、Ｚ２がＣであり、Ｚ３がＮである；
ｄ）  Ｚが−Ｓ−であり、Ｚ１がＣＨであり、Ｚ２がＣであり、Ｚ３がＣである；
ｅ）  Ｚが−Ｏ−であり、Ｚ１がＣＨであり、Ｚ２がＣであり、Ｚ３がＣである；あるいは
ｆ）  Ｚが−ＣＨ−であり、Ｚ１がＮＨであり、Ｚ２がＣであり、Ｚ３がＣである、
請求項９〜２０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２２】
以下から選択される化合物、またはそれらの薬剤的に許容できる塩：  
Ｎ−（２−アミノ−２−オキソエチル）−４−（３−（キノリン−７−イルメチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｂ］ピリジン−５−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（２−（メチルアミノ）−２−オキソエチル）−４−（３−（キノリン−６−イルメチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｂ］ピリジン−５−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（３−アミノ−３−オキソプロピル）−４−（３−（キノリン−６−イルメチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｂ］ピリジン−５−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（３−（メチルアミノ）−３−オキソプロピル）−４−（３−（キノリン−６−イルメチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｂ］ピリジン−５−イル）ベンズアミド、
２−クロロ−Ｎ−（２−（ピロリジン−１−イル）エチル）−４−（３−（キノリン−７−イルメチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｂ］ピリジン−５−イル）ベンズアミド、
２−クロロ−Ｎ−（２−ヒドロキシエトキシ）−４−（３−（キノリン−６−イルメチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｂ］ピリジン−５−イル）ベンズアミド、
２−クロロ−Ｎ−（２−ヒドロキシエトキシ）−４−（３−（キノリン−６−イルメチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｂ］ピリジン−５−イル）ベンズアミドヒドロクロリド、
２−クロロ−Ｎ−（２−ヒドロキシエトキシ）−４−（３−（キノリン−６−イルメチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｂ］ピリジン−５−イル）ベンズアミド４−メチルベンゼンスルホン酸、
２−クロロ−Ｎ−（２−ヒドロキシエトキシ）−４−（３−（キノリン−６−イルメチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｂ］ピリジン−５−イル）ベンズアミドヒドロブロマイド、
ナトリウム（２−クロロ−４−（３−（キノリン−６−イルメチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｂ］ピリジン−５−イル）ベンゾイル）（２−ヒドロキシエトキシ）アミド、
２−クロロ−４−（３−（（７−フルオロキノリン−６−イル）メチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｂ］ピリジン−５−イル）−Ｎ−（２−ヒドロキシエトキシ）ベンズアミド、
２−クロロ−４−（３−（（７−フルオロキノリン−６−イル）メチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｂ］ピリジン−５−イル）−Ｎ−（２−ヒドロキシエトキシ）ベンズアミドヒドロクロリド、
ナトリウム（２−クロロ−４−（３−（（７−フルオロキノリン−６−イル）メチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｂ］ピリジン−５−イル）ベンゾイル）（２−ヒドロキシエトキシ）アミド、
２−クロロ−４−（３−（（７−フルオロ−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−６−イル）メチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｂ］ピリジン−５−イル）−Ｎ−（２−ヒドロキシエトキシ）ベンズアミド、
２，６−ジフルオロ−Ｎ−（２−ヒドロキシエトキシ）−４−（３−（キノリン−６−イルメチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｂ］ピリジン−５−イル）ベンズアミド、
２，６−ジフルオロ−Ｎ−（２−ヒドロキシエトキシ）−４−（３−（キノリン−６−イルメチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｂ］ピリジン−５−イル）ベンズアミドヒドロクロリド、
ナトリウム（２，６−ジフルオロ−４−（３−（キノリン−６−イルメチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｂ］ピリジン−５−イル）ベンゾイル）（２−ヒドロキシエトキシ）アミド、
２，６−ジフルオロ−４−（３−（（７−フルオロキノリン−６−イル）メチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｂ］ピリジン−５−イル）−Ｎ−（２−ヒドロキシエトキシ）ベンズアミド、
２，６−ジフルオロ−４−（３−（（７−フルオロキノリン−６−イル）メチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｂ］ピリジン−５−イル）−Ｎ−（２−ヒドロキシエトキシ）ベンズアミドヒドロクロリド、
ナトリウム（２，６−ジフルオロ−４−（３−（（７−フルオロキノリン−６−イル）メチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｂ］ピリジン−５−イル）ベンゾイル）（２−ヒドロキシエトキシ）アミド、
２−フルオロ−Ｎ−（２−ヒドロキシエトキシ）−４−（３−（キノリン−６−イルメチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｂ］ピリジン−５−イル）ベンズアミド、
２−（２−クロロ−４−（３−（キノリン−６−イルメチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｂ］ピリジン−５−イル）ベンズアミドオキシ）エチルアセテート、
（Ｓ）−２−（２−クロロ−４−（３−（キノリン−６−イルメチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｂ］ピリジン−５−イル）ベンズアミドオキシ）エチル２−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ）プロパノエート、
（Ｓ）−２−（２−クロロ−４−（３−（キノリン−６−イルメチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｂ］ピリジン−５−イル）ベンズアミドオキシ）エチル２−アミノプロパノエート、
２−（２−クロロ−４−（３−（キノリン−６−イルメチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｂ］ピリジン−５−イル）ベンズアミドオキシ）エチルピバレート、
２−（２−クロロ−４−（３−（キノリン−６−イルメチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｂ］ピリジン−５−イル）ベンズアミドオキシ）エチルイソブチレート、
２−（２−クロロ−４−（３−（キノリン−６−イルメチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｂ］ピリジン−５−イル）ベンズアミドオキシ）エチル２−ベンズアミドアセテート、
２−クロロ−Ｎ−（２−ヒドロキシエトキシ）−４−（３−（（２−メチルキノリン−６−イル）メチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｂ］ピリジン−５−イル）ベンズアミド、
４−（３−（ベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イルメチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｂ］ピリジン−５−イル）−２−クロロ−Ｎ−（２−ヒドロキシエトキシ）ベンズアミド、
４−（３−（ベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イルメチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｂ］ピリジン−５−イル）−２，６−ジフルオロ−Ｎ−（２−ヒドロキシエトキシ）ベンズアミド、
ナトリウム（４−（３−（ベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イルメチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｂ］ピリジン−５−イル）−２，６−ジフルオロベンゾイル）（２−ヒドロキシエトキシ）アミド、
４−（３−（ベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イルメチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｂ］ピリジン−５−イル）−２−フルオロ−Ｎ−（２−ヒドロキシエトキシ）ベンズアミド、
２，６−ジフルオロ−Ｎ−（２−ヒドロキシエトキシ）−４−（３−（（２−メチルキノリン−６−イル）メチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｂ］ピリジン−５−イル）ベンズアミド、
２，６−ジフルオロ−Ｎ−（２−ヒドロキシエトキシ）−４−（３−（（２−メチルキノリン−６−イル）メチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｂ］ピリジン−５−イル）ベンズアミドヒドロクロリド、
Ｎ−（２−ヒドロキシエトキシ）−４−（３−（キノリン−６−イルメチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｂ］ピリジン−５−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（２−ヒドロキシエトキシ）−４−（３−（キノリン−６−イルメチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｂ］ピリジン−５−イル）−２−（トリフルオロメチル）ベンズアミド、
４−（３−（（７−フルオロキノリン−６−イル）メチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｂ］ピリジン−５−イル）−Ｎ−（２−ヒドロキシエトキシ）−２−（トリフルオロメチル）ベンズアミド、
４−（３−（（７−フルオロキノリン−６−イル）メチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｂ］ピリジン−５−イル）−Ｎ−（２−ヒドロキシエトキシ）−２−（トリフルオロメチル）ベンズアミドヒドロクロリド、
Ｎ−（２−ヒドロキシエトキシ）−２−メチル−４−（３−（キノリン−６−イルメチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｂ］ピリジン−５−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（２−ヒドロキシエトキシ）−２−メチル−４−（３−（キノリン−６−イルメチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｂ］ピリジン−５−イル）ベンズアミドヒドロクロリド、
Ｎ−（２−ヒドロキシエトキシ）−２−メチル−４−（３−（キノリン−６−イルメチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｂ］ピリジン−５−イル）ベンズアミドヒドロブロマイド、
Ｎ−（２−ヒドロキシエトキシ）−２−メチル−４−（３−（キノリン−６−イルメチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｂ］ピリジン−５−イル）ベンズアミド４−メチルベンゼンスルホン酸、
Ｎ−（２−ヒドロキシエトキシ）−２−メチル−４−（３−（（２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−６−イル）メチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｂ］ピリジン−５−イル）ベンズアミド、
６−（（５−（４−（２−ヒドロキシエトキシカルバモイル）−３−メチルフェニル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｂ］ピリジン−３−イル）メチル）キノリン１−オキシド、
４−（３−（（７−フルオロキノリン−６−イル）メチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｂ］ピリジン−５−イル）−Ｎ−（２−ヒドロキシエトキシ）−２−メチルベンズアミド、
４−（３−（（７−フルオロキノリン−６−イル）メチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｂ］ピリジン−５−イル）−Ｎ−（２−ヒドロキシエトキシ）−２−メチルベンズアミドヒドロクロリド、
２−フルオロ−４−（３−（（７−フルオロキノリン−６−イル）メチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｂ］ピリジン−５−イル）−Ｎ−（２−ヒドロキシエトキシ）ベンズアミド、
２−フルオロ−４−（３−（（７−フルオロキノリン−６−イル）メチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｂ］ピリジン−５−イル）−Ｎ−（２−ヒドロキシエトキシ）ベンズアミドヒドロクロリド、
２−クロロ−Ｎ−（２−ヒドロキシプロポキシ）−４−（３−（キノリン−６−イルメチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｂ］ピリジン−５−イル）ベンズアミド、
エチル２−（２−クロロ−４−（３−（キノリン−６−イルメチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｂ］ピリジン−５−イル）ベンズアミドオキシ）アセテート、
２−クロロ−Ｎ−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロポキシ）−４−（３−（キノリン−６−イルメチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｂ］ピリジン−５−イル）ベンズアミド、
（Ｓ）−２−クロロ−Ｎ−（２−ヒドロキシプロポキシ）−４−（３−（キノリン−６−イルメチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｂ］ピリジン−５−イル）ベンズアミド、
（Ｒ）−２−クロロ−Ｎ−（２−ヒドロキシプロポキシ）−４−（３−（キノリン−６−イルメチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｂ］ピリジン−５−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロポキシ）−２−メチル−４−（３−（キノリン−６−イルメチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｂ］ピリジン−５−イル）ベンズアミド、
２，６−ジフルオロ−Ｎ−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロポキシ）−４−（３−（キノリン−６−イルメチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｂ］ピリジン−５−イル）ベンズアミド、
２−フルオロ−Ｎ−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロポキシ）−４−（３−（キノリン−６−イルメチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｂ］ピリジン−５−イル）ベンズアミド、
（Ｓ）−Ｎ−（２−ヒドロキシプロポキシ）−２−メチル−４−（３−（キノリン−６−イルメチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｂ］ピリジン−５−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロポキシ）−２−メチル−４−（３−（（２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−６−イル）メチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｂ］ピリジン−５−イル）ベンズアミド、
（Ｒ）−Ｎ−（２−ヒドロキシプロポキシ）−２−メチル−４−（３−（キノリン−６−イルメチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｂ］ピリジン−５−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（１−ヒドロキシ−２−メチルプロパン−２−イルオキシ）−２−メチル−４−（３−（キノリン−６−イルメチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｂ］ピリジン−５−イル）ベンズアミド、
２−クロロ−Ｎ−（１−ヒドロキシ−２−メチルプロパン−２−イルオキシ）−４−（３−（キノリン−６−イルメチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｂ］ピリジン−５−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（２−ヒドロキシ−２−メチル−プロポキシ）−２−メチル−４−［３−（１−オキシ−キノリン−６−イルメチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｂ］ピリジン−５−イル］−ベンズアミド、
Ｎ−ヒドロキシ−２−メチル−４−（３−キノリン−６−イルメチル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｂ］ピリジン−５−イル）−ベンズアミド、
２−（２−メチル−４−（３−（キノリン−６−イルメチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｂ］ピリジン−５−イル）ベンズアミドオキシ）エチルアセテート、
２−（２−メチル−４−（３−（キノリン−６−イルメチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｂ］ピリジン−５−イル）ベンズアミドオキシ）エチルイソブチレート、
２−（２−メチル−４−（３−（キノリン−６−イルメチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｂ］ピリジン−５−イル）ベンズアミドオキシ）エチルピバレート、
２−（２−メチル−４−（３−（キノリン−６−イルメチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｂ］ピリジン−５−イル）ベンズアミドオキシ）エチルベンゾエート、
２−（２−メチル−４−（３−（キノリン−６−イルメチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｂ］ピリジン−５−イル）ベンズアミドオキシ）エチルフラン−２−カルボキシレート、
１−（３−（（７−フルオロキノリン−６−イル）メチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｂ］ピリジン−５−イル）エタノン、
２−（１−（３−（キノリン−６−イルメチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｂ］ピリジン−５−イル）エチリデン）ヒドラジンカルボキサミドヒドロクロリド、
２−（１−（３−（キノリン−６−イルメチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｂ］ピリジン−５−イル）エチリデン）ヒドラジンカルボチオアミド、
６−（（５−（１−（２−（ピリジン−２−イル）ヒドラゾノ）エチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｂ］ピリジン−３−イル）メチル）キノリン、
２−（アミノ（３−（キノリン−６−イルメチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｂ］ピリジン−５−イル）メチレン）ヒドラジンカルボキサミド、
ｔｅｒｔ−ブチル２−（１−（３−（キノリン−６−イルメチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｂ］ピリジン−５−イル）エチリデン）ヒドラジンカルボキシレート、
（Ｅ／Ｚ）−１−（１−（３−（キノリン−６−イルメチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｂ］ピリジン−５−イル）エチリデンアミノ）イミダゾリジン−２，４−ジオン、
Ｎ−エチル−２−（１−（３−（キノリン−６−イルメチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｂ］ピリジン−５−イル）エチリデン）ヒドラジンカルボチオアミド、
２−（１−（３−（キノリン−６−イルメチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｂ］ピリジン−５−イル）エチリデン）ヒドラジンカルボチオアミドヒドロクロリド、
２−（１−（３−（（７−フルオロキノリン−６−イル）メチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｂ］ピリジン−５−イル）エチリデン）ヒドラジンカルボチオアミド、
メチル２−（１−（３−（キノリン−６−イルメチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｂ］ピリジン−５−イル）エチリデン）ヒドラジンカルボキシレート、
１−（３−（（７−フルオロキノリン−６−イル）メチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｂ］ピリジン−５−イル）エタノンオキシム、
１−（３−（（７−フルオロキノリン−６−イル）メチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｂ］ピリジン−５−イル）エタノンＯ−メチルオキシム、
１−（３−（（７−フルオロキノリン−６−イル）メチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｂ］ピリジン−５−イル）エタノンＯ−２−ヒドロキシエチルオキシム、
１−（３−（キノリン−６−イルメチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｂ］ピリジン−５−イル）エタノンＯ−２−ヒドロキシエチルオキシム、
１−（３−（キノリン−６−イルメチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｂ］ピリジン−５−イル）エタノンＯ−２−アミノエチルオキシム、
１−（２−（１−（３−（キノリン−６−イルメチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｂ］ピリジン−５−イル）エチリデンアミノオキシ）エチル）ウレア、
１−（３−（（７−フルオロキノリン−６−イル）メチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｂ］ピリジン−５−イル）エタノンＯ−メチルオキシムヒドロクロリド、
１−（３−（（７−フルオロキノリン−６−イル）メチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｂ］ピリジン−５−イル）エタノンオキシムヒドロクロリド、
１−（３−（（７−フルオロキノリン−６−イル）メチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｂ］ピリジン−５−イル）エタノンＯ−２−ヒドロキシエチルオキシムヒドロクロリド、
Ｎ−（３−ジメチルアミノ−プロピル）−４−（３−キノリン−６−イルメチル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｂ］ピリジン−５−イル）−ベンズアミド二ヒドロクロリド。
【請求項２３】
以下から選択される化合物、またはそれらの薬剤的に許容できる塩：
２−クロロ−Ｎ−（２−（ジメチルアミノ）エチル）−４−（３−（キノリン−６−イルメチル）−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−５−イル）ベンズアミド、
２−クロロ−Ｎ−（３−（ジメチルアミノ）プロピル）−４−（３−（キノリン−６−イルメチル）−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−５−イル）ベンズアミド、
２−クロロ−Ｎ−メトキシ−４−（３−（キノリン−６−イルメチル）−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−５−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（２−（ジメチルアミノ）エチル）−２，６−ジフルオロ−４−（３−（キノリン−６−イルメチル）−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−５−イル）ベンズアミド、
２，６−ジフルオロ−Ｎ−メトキシ−４−（３−（キノリン−６−イルメチル）−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−５−イル）ベンズアミド、
１−（３−（キノリン−６−イルメチル）−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−５−イル）エタノン、
２−（１−（３−（キノリン−６−イルメチル）−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−５−イル）エチリデン）ヒドラジンカルボキサミド、
２−（１−（３−（キノリン−６−イルメチル）−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−５−イル）エチリデン）ヒドラジンカルボチオアミド、
（Ｒ）−２−フルオロ−Ｎ−（２−ヒドロキシプロピル）−４−（３−（キノリン−６−イルメチル）−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−５−イル）ベンズアミド、
（Ｓ）−２−フルオロ−Ｎ−（２−ヒドロキシプロピル）−４−（３−（キノリン−６−イルメチル）−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−５−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（２−ヒドロキシ−エトキシ）−２−メチル−４−（３−キノリン−６−イルメチル−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−５−イル）−ベンズアミド、
Ｎ−（２−ヒドロキシ−２−メチル−プロポキシ）−２−メチル−４−（３−キノリン−６−イルメチル−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−５−イル）−ベンズアミド、
２−クロロ−Ｎ−（２−ヒドロキシ−エトキシ）−４−（３−キノリン−６−イルメチル−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−５−イル）−ベンズアミド、
２−クロロ−Ｎ−（２−ヒドロキシ−２−メチル−プロポキシ）−４−（３−キノリン−６−イルメチル−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−５−イル）−ベンズアミド。
【請求項２４】
以下から選択される化合物、またはそれらの薬剤的に許容できる塩：
６−（（５−（４−カルバモイル−３，５−ジフルオロフェニル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｂ］ピリジン−３−イル）メチル）キノリン１−オキシド、
６−（（５−（４−カルバモイル−３−クロロフェニル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｂ］ピリジン−３−イル）メチル）−７−フルオロキノリン１−オキシド、
２，６−ジフルオロ−４−（３−（キノリン−６−イルメチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｂ］ピリジン−５−イル）ベンズアミド２，２，２−トリフルオロアセテート、
２−クロロ−４−（３−（（２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−６−イル）メチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｂ］ピリジン−５−イル）ベンズアミド、
２，６−ジフルオロ−４−（３−（（２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−６−イル）メチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｂ］ピリジン−５−イル）ベンズアミド、
４−（３−（ベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イルメチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｂ］ピリジン−５−イル）−２，６−ジフルオロベンズアミド、
２，６−ジフルオロ−４−（３−（（７−フルオロキノリン−６−イル）メチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｂ］ピリジン−５−イル）ベンズアミド、
２−クロロ−４−（３−（キノリン−６−イルメチル）−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−５−イル）ベンズアミド、
２−クロロ−４−（３−（キノリン−６−イルメチル）−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−５−イル）ベンズアミドヒドロクロリド、
２，６−ジフルオロ−４−（３−（キノリン−６−イルメチル）−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−５−イル）ベンズアミド、
メチル２−クロロ−４−（３−（キノリン−６−イルメチル）−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−５−イル）ベンゾエート、
２−クロロ−４−（３−（キノリン−６−イルメチル）−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−５−イル）安息香酸、
２−クロロ−Ｎ−エチル−４−（３−（キノリン−６−イルメチル）−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−５−イル）ベンズアミド、
メチル２，６−ジフルオロ−４−（３−（キノリン−６−イルメチル）−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−５−イル）ベンゾエート、
２，６−ジフルオロ−４−（３−（キノリン−６−イルメチル）−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−５−イル）安息香酸、
Ｎ−エチル−２，６−ジフルオロ−４−（３−（キノリン−６−イルメチル）−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−５−イル）ベンズアミド、
２−クロロ−Ｎ−メチル−４−（３−（キノリン−６−イルメチル）−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−５−イル）ベンズアミド、
２−メチル−４−（３−（キノリン−６−イルメチル）−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−５−イル）ベンズアミド、
２−クロロ−４−（３−（キノリン−６−イルメチル）−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−５−イル）ベンズアミド２，２，２−トリフルオロアセテート、
２−クロロ−４−（２−メチル−３−（キノリン−６−イルメチル）−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−５−イル）ベンズアミド、
２−クロロ−４−（３−（１−（キノリン−６−イル）エチル）−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−５−イル）ベンズアミド、
２−クロロ−４−（３−（（７−フルオロキノリン−６−イル）メチル）−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−５−イル）ベンズアミド、
２−クロロ−４−（３−（（５，７−ジフルオロキノリン−６−イル）メチル）−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−５−イル）ベンズアミド、
４−（３−キノリン−６−イルメチル−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−５−イル）−２−トリフルオロメチル−ベンズアミド、
４−［３−（７−フルオロ−キノリン−６−イルメチル）−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−５−イル］−２−メチル−ベンズアミド、
４−［３−（７−フルオロ−キノリン−６−イルメチル）−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−５−イル］−２−トリフルオロメチル−ベンズアミド、
４−［３−（５，７−ジフルオロ−キノリン−６−イルメチル）−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−５−イル］−２−メチル−ベンズアミド、
４−［３−（５，７−ジフルオロ−キノリン−６−イルメチル）−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−５−イル］−２−トリフルオロメチル−ベンズアミド、
４−［３−（７−フルオロ−キノリン−６−イルメチル）−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−５−イル］−２−メチル−ベンズアミドヒドロクロリド、
２，Ｎ−ジメチル−４−（３−キノリン−６−イルメチル−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−５−イル）−ベンズアミド、
５−（３−キノリン−６−イルメチル−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−５−イル）−ピリジン−２−カルボン酸メチルアミド、
５−（３−キノリン−６−イルメチル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｂ］ピリジン−５−イル）−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン、
５−（３−キノリン−６−イルメチル−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−５−イル）−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン。
【請求項２５】
請求項１〜２４のいずれか一項に記載の化合物および薬剤的に許容できる担体を含む医薬組成物。
【請求項２６】
一つまたは複数のさらなる治療薬およびその混合物をさらに含む、請求項２５に記載の医薬組成物。
【請求項２７】
前記一つまたは複数のさらなる治療薬が、抗がん剤、抗炎症剤、免疫抑制剤、ステロイド剤、非ステロイド性抗炎症剤、抗ヒスタミン剤、鎮痛剤、またはその混合物である、請求項２６に記載の医薬組成物。
【請求項２８】
キナーゼの触媒活性を阻害することが有効であろう疾患、障害、または状態の治療に使用するための、請求項１〜２４のいずれか一項に記載の化合物を含む組成物。
【請求項２９】
前記キナーゼがｃ−Ｍｅｔキナーゼである、請求項２８に記載の化合物の使用。
【請求項３０】
細胞におけるＨＧＦ／ｃ−Ｍｅｔキナーゼシグナル伝達経路の阻害に使用するための、請求項１〜２４のいずれか一項に記載の化合物を含む組成物。
【請求項３１】
細胞の増殖活性の阻害に使用するための、請求項１〜２４のいずれか一項に記載の化合物を含む組成物。
【請求項３２】
腫瘍増殖または腫瘍転移の阻害に使用するための、請求項１〜２４のいずれか一項に記載の化合物を含む組成物。
【請求項３３】
ｃ−Ｍｅｔが関連する疾患または障害の治療に使用するための、請求項１〜２４のいずれか一項に記載の化合物を含む組成物。
【請求項３４】
少なくとも１種の他の抗がん剤、抗炎症剤、免疫抑制剤、ステロイド剤、非ステロイド性抗炎症剤、抗ヒスタミン剤、鎮痛剤、またはその混合物を、治療を必要とする患者に同時にまたは順次に投与するステップをさらに含む治療に使用するための、請求項３３に記載の組成物。
【請求項３５】
前記ｃ−Ｍｅｔが関連する疾患、障害または状態が、免疫系関連の疾患、炎症を伴う疾患もしくは障害、がんもしくは他の増殖性疾患、肝臓の疾患もしくは障害、または腎臓の疾患もしくは障害である、請求項３３または請求項３４に記載の組成物。
【請求項３６】
がんの治療に使用するための、請求項１〜２４のいずれか一項に記載の化合物を含む組成物。
【請求項３７】
前記がんが、癌腫、骨軟部肉腫、軟部肉腫、または造血器悪性腫瘍である、あるいは膀胱の癌腫、乳房の癌腫、結腸の癌腫、腎臓の癌腫、肝臓の癌腫、肺の癌腫、小細胞肺がん、食道がん、胆嚢がん、卵巣がん、膵がん、胃がん、子宮頸がん、甲状腺がん、前立腺がん、皮膚がん、扁平上皮癌；胆管癌、間葉系由来の腫瘍、線維肉腫、横紋筋肉腫；中枢および末梢神経系の腫瘍、星状細胞腫、神経芽細胞腫、神経膠腫、シュワン細胞腫；メラノーマ、セミノーマ、奇形癌腫、骨肉腫、色素性乾皮症（xenoderoma pigmentosum）、角化棘細胞腫、甲状腺濾胞がんおよびカポジ肉腫、滑膜肉腫、横紋筋肉腫、ＭＦＨ／線維肉腫、平滑筋肉腫、多発性骨髄腫、リンパ腫、グリア芽腫、星状細胞腫、メラノーマ、中皮腫、ウィルムス腫瘍、リンパ系の血液系腫瘍、白血病、急性リンパ球性白血病、急性リンパ芽球白血病、Ｂ−細胞リンパ腫、Ｔ−細胞リンパ腫、ホジキンリンパ腫、非ホジキンリンパ腫、有毛細胞リンパ腫（hairy cell lymphoma）およびバーキットリンパ腫；骨髄系の血液系腫瘍、急性骨髄性白血病、慢性骨髄性白血病、骨髄異形成症候群、および前骨髄球性白血病から選択される、請求項３６に記載の組成物。