【手続補正書】
【提出日】平成28年1月25日(2016.1.25)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
2015510515.tif 000001
の化合物；
式ＩＩ：
【化２】
2015510515.tif 000002
の化合物；
式ＩＩＩ：
【化３】
2015510515.tif 000003
の化合物；および
式ＩＶ：
【化４】
2015510515.tif 000004
の化合物からなる群より選択される、化合物またはその医薬的に許容される塩であって、
式中、
Ｒ１はイソプロペニルまたはイソプロピルであり；
ＪおよびＥは、独立して、−Ｈまたは−ＣＨ３であって、二重結合がある場合に、Ｅは不在であり；
Ｘは、Ｃ４−８シクロアルキル、Ｃ４−８シクロアルケニル、Ｃ４−９スピロシクロアルキル、Ｃ４−９スピロシクロアルケニル、Ｃ４−８オキサシクロアルキル、Ｃ４−８ジオキサシクロアルキル、Ｃ６−８オキサシクロアルケニル、Ｃ６−８ジオキサシクロアルケニル、Ｃ６シクロジアルケニル、Ｃ６オキサシクロジアルケニル、Ｃ６−９オキサスピロシクロアルキルおよびＣ６−９オキサスピロシクロアルケニル環からなる群より選択され、ここでＸはＡで置換されており、Ａは−Ｈ、−ハロ、−ヒドロキシル、−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−６アルコキシ、−Ｃ１−６アルキル−Ｑ、−アルキル置換のＣ１−６アルキル−Ｑ、−ＣＮ、−ＣＦ２Ｑ、−ＮＲ８Ｒ９、−ＣＯＯＲ２および−ＣＯＮＲ２Ｒ２からなる群より選択される少なくとも１つの基であり；
Ｘはまた、
【化５】
2015510515.tif 000005
の群より選択することができ；
ここで、Ｑは、アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、−ＯＲ２、−ＣＯＯＲ３、−ＮＲ２Ｒ２、−ＳＯ２Ｒ７、−ＣＯＮＨＳＯ２Ｒ３、および−ＣＯＮＨＳＯ２ＮＲ２Ｒ２からなる群より選択され；
Ｒ２は、−Ｈ、−Ｃ１−６アルキル、−アルキル置換のＣ１−６アルキル、または−アリール置換のＣ１−６アルキルであり；
Ｙは、−ＣＯＯＲ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２ＳＯ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２ＮＲ２Ｒ２、−ＮＲ２ＳＯ２Ｒ２、−ＳＯ２ＮＲ２Ｒ２、−Ｃ３−６シクロアルキル−ＣＯＯＲ２、−Ｃ２−６アルケニル−ＣＯＯＲ２、−Ｃ２−６アルキニル−ＣＯＯＲ２、−Ｃ１−６アルキル−ＣＯＯＲ２、−アルキル置換のＣ１−６アルキル、−ＣＯＯＲ２、−ＣＦ２ＣＯＯＲ２、−ＮＨＣ（Ｏ）（ＣＨ２）ｎ−ＣＯＯＲ２（ｎ＝１〜６）、−ＳＯ２ＮＲ２Ｃ（Ｏ）Ｒ２、−テトラゾール、および−ＣＯＮＨＯＨからなる群より選択され；
Ｗは、不在、ＣＨ２またはＣＯであり；
Ｒ３は、−Ｃ１−６アルキルまたは−アルキル置換のＣ１−６アルキルであり；
Ｒ４は、−Ｈ、−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−６アルキル−Ｃ（ＯＲ３）２−Ｃ３−６シクロアルキル、−Ｃ１−６置換アルキル、−Ｃ１−６アルキル−Ｃ３−６シクロアルキル、−Ｃ１−６アルキル−Ｑ１、−Ｃ１−６アルキル−Ｃ３−６シクロアルキル−Ｑ１、アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、−ＣＯＲ６、−ＣＯＣＯＲ６、−ＳＯ２Ｒ７、−ＳＯ２ＮＲ２Ｒ２、
【化６】
2015510515.tif 000006
からなる群より選択される：ただし、ＷがＣＯである場合、Ｒ４またはＲ５は、ＣＯＲ６またはＣＯＣＯＲ６ではあり得ず；
ここで、Ｑ１は、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＯＲ２、−ＣＯＯＲ２、−ＮＲ８Ｒ９、−ＣＯＮＲ１０Ｒ１１、および−ＳＯ２Ｒ７からなる群より選択され；
Ｒ５は、−Ｈ、−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ３−６シクロアルキル、−Ｃ１−６アルキル置換のアルキル、−Ｃ１−６アルキル−ＮＲ８Ｒ９、−ＣＯＲ１０、−ＣＯＲ６、−ＣＯＣＯＲ６、−ＳＯ２Ｒ７、および−ＳＯ２ＮＲ２Ｒ２からなる群より選択され；
ただし、Ｒ４またはＲ５の一方だけが、−ＣＯＲ６、−ＣＯＣＯＲ６，−ＳＯ２Ｒ７および−ＳＯ２ＮＲ２Ｒ２からなる群より選択され得；
あるいはＷが不在であるか、またはＣＨ２である場合、Ｒ４とＲ５は、隣接するＮと一緒になって
【化７】
2015510515.tif 000007
を形成することができ；
Ｒ６は、−Ｈ、−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−６アルキル置換のアルキル、−Ｃ３−６シクロアルキル、−Ｃ３−６置換シクロアルキル−Ｑ２、−Ｃ１−６アルキル−Ｑ２、−Ｃ１−６アルキル置換のアルキル−Ｑ２、−Ｃ３−６シクロアルキル−Ｑ２、アリール−Ｑ２、−ＮＲ１３Ｒ１４、および−ＯＲ１５からなる群より選択され；
ここで、Ｑ２は、アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、−ＯＲ２、−ＣＯＯＲ２、−ＮＲ８Ｒ９、−ＳＯ２Ｒ７、−ＣＯＮＨＳＯ２Ｒ３、および−ＣＯＮＨＳＯ２ＮＲ２Ｒ２からなる群より選択され；
Ｒ７は、−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−６置換アルキル、−Ｃ３−６シクロアルキル、−ＣＦ３、アリール、およびヘテロアリールからなる群より選択され；
Ｒ８およびＲ９は、独立して、−Ｈ、−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−６置換アルキル、アリール、ヘテロアリール、置換アリール、置換ヘテロアリール、−Ｃ１−６アルキル−Ｑ２、および−ＣＯＯＲ３からなる群より選択されるか；または
Ｒ８およびＲ９はまた、独立して、
【化８】
2015510515.tif 000008
からなる群より選択することができ；あるいは
Ｒ８およびＲ９は、隣接するＮと一緒になって
【化９】
2015510515.tif 000009
からなる群より選択される環を形成する：ただし、Ｒ８またはＲ９の一方だけが−ＣＯＯＲ３であり得；
Ｒ１０およびＲ１１は、独立して、−Ｈ、−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−６置換アルキル、および−Ｃ３−６シクロアルキルからなる群より選択されるか、または
Ｒ１０およびＲ１１は、隣接するＮと一緒になって、
【化１０】
2015510515.tif 000010
などの環を形成し；
Ｒ１２は、−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−６アルキル−ＯＨ、−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−６置換アルキル、−Ｃ３−６シクロアルキル、−ＣＯＲ７、−ＣＯＯＮＲ２２Ｒ２３、−ＳＯＲ７、および−ＳＯＮＲ２４Ｒ２５からなる群より選択され；
Ｒ１３およびＲ１４は、独立して、−Ｈ、−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ３−６シクロアルキル、−Ｃ１−６置換アルキル、−Ｃ１−６アルキル−Ｑ３、−Ｃ１−６アルキル−Ｃ３−６シクロアルキル−Ｑ３、−Ｃ１−６置換アルキル−Ｑ３、および
【化１１】
2015510515.tif 000011
からなる群より選択されるか、または
Ｒ１３およびＲ１４は、隣接するＮと一緒になって、
【化１２】
2015510515.tif 000012
からなる群より選択される環を形成し；
Ｑ３は、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、−ＮＲ２０Ｒ２１、−ＣＯＮＲ２Ｒ２、−ＣＯＯＲ２、−ＯＲ２、および−ＳＯ２Ｒ３からなる群より選択され；
Ｒ１５は、−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ３−６シクロアルキル、−Ｃ１−６置換アルキル、−Ｃ１−６アルキル−Ｑ３、−Ｃ１−６アルキル−Ｃ３−６シクロアルキル−Ｑ３、および−Ｃ１−６置換アルキル−Ｑ３からなる群より選択され；
Ｒ１６は、−Ｈ、−Ｃ１−６アルキル、−ＮＲ２Ｒ２、および−ＣＯＯＲ３からなる群より選択され；
Ｒ１７は、−Ｈ、−Ｃ１−６アルキル、−ＣＯＯＲ３、およびアリールからなる群より選択され；
Ｒ１８は、−ＣＯＯＲ２、および−Ｃ１−６アルキル−ＣＯＯＲ２からなる群より選択され；
Ｒ１９は、−Ｈ、−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−６アルキル−Ｑ４、−ＣＯＲ３、および−ＣＯＯＲ３からなる群より選択され、ここでＱ４は−ＮＲ２Ｒ２および−ＯＲ２の群より選択され；
Ｒ２０およびＲ２１は、独立して、−Ｈ、−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−６ 置換アルキル、−Ｃ１−６置換アルキル−ＯＲ２、および−ＣＯＲ３からなる群より選択されるか、または
Ｒ２０およびＲ２１は、隣接するＮと一緒になって、
【化１３】
2015510515.tif 000013
からなる群より選択される環を形成する：ただし、Ｒ２０またはＲ２１の一方のみが−ＣＯＲ３であり得；
Ｒ２２およびＲ２３は、独立して、Ｈ、−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−６置換アルキル、および−Ｃ１−６シクロアルキルからなる群より選択されるか、または
Ｒ２２およびＲ２３は、隣接するＮと一緒になって、
【化１４】
2015510515.tif 000014
の群より選択される環を形成し；および
Ｒ２４およびＲ２５は、独立して、Ｈ、−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−６置換アルキル、−Ｃ１−６アルキル−Ｑ５、−Ｃ１−６シクロアルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、および置換ヘテロアリールからなる群より選択され；ここで、Ｑ５はハロゲンおよびＳＯ２Ｒ３からなる群より選択される；
ところの化合物またはその医薬的に許容される塩。
【請求項２】
化合物が式Ｉで示されるところの、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
化合物が式ＩＩで示されるところの、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
化合物が式ＩＩＩで示されるところの、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ１がイソプロペニルである、請求項２に記載の化合物。
【請求項６】
ＸがＣ４−８シクロアルケニル、Ｃ４−９スピロシクロアルキル、およびＣ４−９スピロシクロアルケニルからなる群より選択される、請求項５記載の化合物。
【請求項７】
Ｙが−ＣＯＯＲ２である、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
Ｙが−ＣＯＯＨである、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
Ａが−Ｈである、請求項６に記載の化合物。
【請求項１０】
以下の一般構造式：
【化１５】
2015510515.tif 000015
からなる群より選択される、請求項２に記載の化合物。
【請求項１１】
【化１６】
2015510515.tif 000016
【化１７】
2015510515.tif 000017
【化１８】
2015510515.tif 000018
からなる群より選択される、化合物またはその医薬的に許容される塩。
【請求項１２】
抗ウイルス有効量の請求項１に記載の１または複数の化合物を、１または複数の医薬的に許容される担体、賦形剤または希釈剤と一緒に含む、医薬組成物。
【請求項１３】
抗ウイルス有効量の請求項１０に記載の１または複数の化合物を、１または複数の医薬的に許容される担体、賦形剤または希釈剤と一緒に含む、医薬組成物。
【請求項１４】
抗ウイルス有効量の請求項１１に記載の１または複数の化合物を、１または複数の医薬的に許容される担体、賦形剤または希釈剤と一緒に含む、医薬組成物。
【請求項１５】
（ａ）ＡＩＤＳ抗ウイルス剤；（ｂ）抗感染剤；（ｃ）免疫調節剤；および（ｄ）他のＨＩＶ侵入阻害剤からなる群より選択される、抗ウイルス有効量のＡＩＤＳ治療剤をさらに含む、ＨＩＶによる感染の治療に有用な請求項１２に記載の医薬組成物。
【請求項１６】
抗ウイルス有効量の請求項１に記載の化合物、および１または複数の医薬的に許容される担体、賦形剤または希釈剤を含む、ＨＩＶウイルスに感染した哺乳動物を治療するための請求項１２に記載の医薬組成物。
【請求項１７】
Ｗが不在である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１８】
式ＩＶで示される化合物である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１９】
【化１９】
2015510515.tif 000019
【化２０】
2015510515.tif 000020
からなる群より選択される、中間化合物。