【手続補正書】
【提出日】平成28年3月18日(2016.3.18)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ、ＩＩ、ＩＩＩ、およびＩＶが以下である、式Ｉ、ＩＩ、ＩＩＩまたはＩＶの化合物：
2015527988.tif 000001
式中、Ｒ１およびＲ２は非置換分枝もしくは直鎖アルキルであり、かつＲ１およびＲ２は一緒になって、置換もしくは非置換５員もしくは６員環を形成していてもよく；
Ｒ３はハロゲン；環式もしくは非環式、置換もしくは非置換、分枝もしくは非分枝脂肪族；環式もしくは非環式、置換もしくは非置換、分枝もしくは非分枝ヘテロ脂肪族；置換もしくは非置換、分枝もしくは非分枝アシル；置換もしくは非置換、分枝もしくは非分枝アリール；置換もしくは非置換、分枝もしくは非分枝ヘテロアリール；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＢ；−ＣＯ２ＲＢ；−；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＢ；−ＳＯＲＢ；−ＳＯ２ＲＢ；−ＮＯ２；−Ｎ（ＲＢ）２；−ＮＨＣ（Ｏ）ＲＢ；または−Ｃ（ＲＢ）３であり；ここでＲＢの各存在は独立して、水素；ハロゲン；保護基；脂肪族；ヘテロ脂肪族；アシル；アリール部分；ヘテロアリール；ヒドロキシル；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオキシ；アリールチオキシ；アミノ；アルキルアミノ；ジアルキルアミノ；ヘテロアリールオキシ；ヘテロアリールチオキシ；またはアルキルハロであり；
Ｒ４およびＲ５は独立して水素；ハロゲン；環式もしくは非環式、置換もしくは非置換、分枝もしくは非分枝脂肪族；環式もしくは非環式、置換もしくは非置換、分枝もしくは非分枝ヘテロ脂肪族；置換もしくは非置換、分枝もしくは非分枝アシル；置換もしくは非置換、分枝もしくは非分枝アリール；置換もしくは非置換、分枝もしくは非分枝ヘテロアリール；−ＣＮ；ハロゲン；またはヒドロキシルであり；
Ｒ６は環式もしくは非環式、置換もしくは非置換、分枝もしくは非分枝脂肪族；環式もしくは非環式、置換もしくは非置換、分枝もしくは非分枝ヘテロ脂肪族；置換もしくは非置換、分枝もしくは非分枝アシル；置換もしくは非置換、分枝もしくは非分枝アリール；置換もしくは非置換、分枝もしくは非分枝ヘテロアリールであり；
Ｒ７は独立してハロゲン；環式もしくは非環式、置換もしくは非置換、分枝もしくは非分枝脂肪族；環式もしくは非環式、置換もしくは非置換、分枝もしくは非分枝ヘテロ脂肪族；置換もしくは非置換、分枝もしくは非分枝アシル；置換もしくは非置換、分枝もしくは非分枝アリール；置換もしくは非置換、分枝もしくは非分枝ヘテロアリール；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＢ；−ＣＯ２ＲＢ；−；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＢ；−ＳＯＲＢ；−ＳＯ２ＲＢ；−ＮＯ２；−Ｎ（ＲＢ）２；−ＮＨＣ（Ｏ）ＲＢ；または−Ｃ（ＲＢ）３であり；ここでＲＢの各存在は独立して、水素；ハロゲン；保護基；脂肪族；ヘテロ脂肪族；アシル；アリール部分；ヘテロアリール；ヒドロキシル；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオキシ；アリールチオキシ；アミノ；アルキルアミノ；ジアルキルアミノ；ヘテロアリールオキシ；ヘテロアリールチオキシ；またはアルキルハロであり；
ｎは０以上、４以下の整数であり；かつ
ｍは０以上、５以下の整数である；
2015527988.tif 000002
式中、Ｒ１およびＲ２は非置換分枝もしくは直鎖アルキルであり、かつＲ１およびＲ２は一緒になって、置換もしくは非置換５員もしくは６員環を形成していてもよく；
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲ８は独立して水素；ハロゲン；環式もしくは非環式、置換もしくは非置換、分枝もしくは非分枝脂肪族；環式もしくは非環式、置換もしくは非置換、分枝もしくは非分枝ヘテロ脂肪族；置換もしくは非置換、分枝もしくは非分枝アシル；置換もしくは非置換、分枝もしくは非分枝アリール；置換もしくは非置換、分枝もしくは非分枝ヘテロアリール；Ｂ（Ｏ）Ｒ１Ｒ２；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＢ；−ＣＯ２ＲＢ；−；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＢ；−ＳＯＲＢ；−ＳＯ２ＲＢ；−ＮＯ２；−Ｎ（ＲＢ）２；−ＮＨＣ（Ｏ）ＲＢ；または−Ｃ（ＲＢ）３であり；ここでＲＢの各存在は独立して、水素；ハロゲン；保護基；脂肪族；ヘテロ脂肪族；アシル；アリール部分；ヘテロアリール；ヒドロキシル；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオキシ；アリールチオキシ；アミノ；アルキルアミノ；ジアルキルアミノ；ヘテロアリールオキシ；ヘテロアリールチオキシ；またはアルキルハロであり；
Ｒ９は独立してハロゲン；環式もしくは非環式、置換もしくは非置換、分枝もしくは非分枝脂肪族；環式もしくは非環式、置換もしくは非置換、分枝もしくは非分枝ヘテロ脂肪族；置換もしくは非置換、分枝もしくは非分枝アシル；置換もしくは非置換、分枝もしくは非分枝アリール；置換もしくは非置換、分枝もしくは非分枝ヘテロアリール；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＢ；−ＣＯ２ＲＢ；−；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＢ；−ＳＯＲＢ；−ＳＯ２ＲＢ；−ＮＯ２；−Ｎ（ＲＢ）２；−ＮＨＣ（Ｏ）ＲＢ；または−Ｃ（ＲＢ）３であり；ここでＲＢの各存在は独立して、水素；ハロゲン；保護基；脂肪族；ヘテロ脂肪族；アシル；アリール部分；ヘテロアリール；ヒドロキシル；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオキシ；アリールチオキシ；アミノ；アルキルアミノ；ジアルキルアミノ；ヘテロアリールオキシ；ヘテロアリールチオキシ；またはアルキルハロであり；かつここでＲ９およびＲ５またはＲ６は一緒になって、置換もしくは非置換５員もしくは６員環を形成していてもよく；かつ
ｎは０以上、５以下の整数である；
2015527988.tif 000003
式中、Ｒ１およびＲ２は非置換分枝もしくは直鎖アルキルであり、かつＲ１およびＲ２は一緒になって、置換もしくは非置換５員もしくは６員環を形成していてもよく；かつ
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０およびＲ１１は独立して水素；ハロゲン；環式もしくは非環式、置換もしくは非置換、分枝もしくは非分枝脂肪族；環式もしくは非環式、置換もしくは非置換、分枝もしくは非分枝ヘテロ脂肪族；置換もしくは非置換、分枝もしくは非分枝アシル；置換もしくは非置換、分枝もしくは非分枝アリール；置換もしくは非置換、分枝もしくは非分枝ヘテロアリール；Ｂ（Ｏ）Ｒ１Ｒ２；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＢ；−ＣＯ２ＲＢ；−；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＢ；−ＳＯＲＢ；−ＳＯ２ＲＢ；−ＮＯ２；−Ｎ（ＲＢ）２；−ＮＨＣ（Ｏ）ＲＢ；または−Ｃ（ＲＢ）３であり；ここでＲＢの各存在は独立して、水素；ハロゲン；保護基；脂肪族；ヘテロ脂肪族；アシル；アリール部分；ヘテロアリール；ヒドロキシル；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオキシ；アリールチオキシ；アミノ；アルキルアミノ；ジアルキルアミノ；ヘテロアリールオキシ；ヘテロアリールチオキシ；またはアルキルハロである；
2015527988.tif 000004
式中、Ｒ１およびＲ２は非置換分枝もしくは直鎖アルキルであり、かつＲ１およびＲ２は一緒になって、置換もしくは非置換５員もしくは６員環を形成していてもよく；
Ｒ３はハロゲン；環式もしくは非環式、置換もしくは非置換、分枝もしくは非分枝脂肪族；環式もしくは非環式、置換もしくは非置換、分枝もしくは非分枝ヘテロ脂肪族；置換もしくは非置換、分枝もしくは非分枝アシル；置換もしくは非置換、分枝もしくは非分枝アリール；置換もしくは非置換、分枝もしくは非分枝ヘテロアリール；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＢ；−ＣＯ２ＲＢ；−；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＢ；−ＳＯＲＢ；−ＳＯ２ＲＢ；−ＮＯ２；−Ｎ（ＲＢ）２；−ＮＨＣ（Ｏ）ＲＢ；または−Ｃ（ＲＢ）３であり；ここでＲＢの各存在は独立して、水素；ハロゲン；保護基；脂肪族；ヘテロ脂肪族；アシル；アリール部分；ヘテロアリール；ヒドロキシル；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオキシ；アリールチオキシ；アミノ；アルキルアミノ；ジアルキルアミノ；ヘテロアリールオキシ；ヘテロアリールチオキシ；またはアルキルハロであり；
Ｒ４は置換されていてもよいアリール、または置換されていてもよいヘテロアリールであり；かつ
ｎは０以上、４以下の整数である。
【請求項２】
以下からなる群より選択される、請求項１に記載の化合物：
2015527988.tif 000005
2015527988.tif 000006
2015527988.tif 000007
。
【請求項３】
請求項１〜２のいずれか一項に記載の化合物を含む、対象におけるがんを処置するための薬学的組成物。
【請求項４】
対象が、異常なレベルのステロール調節結合タンパク質１（ＳＲＥＢＰ１）を発現するがん細胞を有する、請求項３に記載の薬学的組成物。
【請求項５】
異常なレベルのステロール調節結合タンパク質１（ＳＲＥＢＰ１）を発現する細胞が、異常なレベルのＳＲＥＢＰ１ポリペプチドを有する細胞である、請求項４に記載の薬学的組成物。
【請求項６】
対象が、異常な量のＥｒｂ２を発現するがん細胞を有する、請求項３に記載の薬学的組成物。
【請求項７】
対象が、ＦＡＳＮ、ＳＣＤ１、またはＡＣＬＹからなる群より選択される少なくとも１つの遺伝子の異常な量を発現するがん細胞を有する、請求項３に記載の薬学的組成物。
【請求項８】
対象が子宮内膜がんを有する、請求項３〜７のいずれか一項に記載の薬学的組成物。
【請求項９】
がんが、前立腺がん；乳がん；結腸直腸がん；結腸直腸がん腫；肝細胞がん；子宮内膜腺がん；子宮がん；白血病；肺がん；中枢神経系のがん；黒色腫；卵巣がん；腎臓がん；および膵臓がんからなる群より選択される、請求項３〜８のいずれか一項に記載の薬学的組成物。
【請求項１０】
請求項１〜２のいずれか一項に記載の化合物を含む、薬学的組成物。
【請求項１１】
薬学的に許容される担体をさらに含む、請求項１０に記載の組成物。
【請求項１２】
がんを処置するための薬剤の調製における、請求項１〜２のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項１３】
がんが、異常なレベルのステロール調節結合タンパク質１（ＳＲＥＢＰ１）を発現する細胞から構成される、請求項１２に記載の使用。
【請求項１４】
異常なレベルのステロール調節結合タンパク質１（ＳＲＥＢＰ１）を発現する細胞が、異常なレベルのＳＲＥＢＰ１ポリペプチドを有する細胞である、請求項１３に記載の使用。
【請求項１５】
がんが、異常な量のＥｒｂ２を発現する細胞から構成される、請求項１２に記載の使用。
【請求項１６】
がんが、ＦＡＳＮ、ＳＣＤ１、またはＡＣＬＹからなる群より選択される少なくとも１つの遺伝子の異常な量を発現する細胞から構成される、請求項１２に記載の使用。
【請求項１７】
がんが子宮内膜がんである、請求項１２〜１６のいずれか一項に記載の使用。
【請求項１８】
がんが、前立腺がん；乳がん；結腸直腸がん；結腸直腸がん腫；肝細胞がん；子宮内膜腺がん；子宮がん；白血病；肺がん；中枢神経系のがん；黒色腫；卵巣がん；腎臓がん；および膵臓がんからなる群より選択される、請求項１７に記載の使用。