【手続補正書】
【提出日】平成28年9月14日(2016.9.14)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉの化合物：
【化５９】
2015531379.tif 000001
（式中、
Ｘ１が、−ＯＲ１または−ＮＲ１Ｒ２であり、
Ｘ２が、−ＮＲ３−、−Ｏ−、および−Ｓ（Ｏ）１〜２−からなる群から選択され、
Ａ１が、−Ｃ（Ｒ４Ｒ５）−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｓ）−、および−Ｃ（ＮＲ６）−からなる群から選択され、
Ａ２が、−Ｃ（Ｒ７Ｒ８）−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｓ）−、および−Ｃ（ＮＲ９）−からなる群から選択され、
Ｒ１およびＲ２が、それぞれ独立して、Ｈ、置換または非置換Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｘ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、置換または非置換Ｃ５〜１０アリール、置換または非置換−Ｃ１〜６アルキル−Ｃ６〜１０アリール、置換または非置換Ｃ１〜６アルキルＣ（Ｏ）−、Ｘ−Ｃ１〜６アルキルＣ（Ｏ）−、置換または非置換Ｃ１〜６アルキルＳ（Ｏ）１〜２−、置換または非置換Ｃ１〜６アルキルＮＲ’Ｃ（Ｏ）−、Ｘ−Ｃ１〜６アルキルＮＲ’Ｃ（Ｏ）−、Ｘ−Ｃ１〜６アルコキシＣ（ＮＲ’’）−および置換または非置換Ｃ１〜６アルコキシＣ（ＮＲ’’）−であり、
Ｒ’およびＲ’’が、それぞれ独立して、Ｈ、置換または非置換Ｃ１〜６アルキルならびに置換および非置換−Ｃ１〜６アルキル−Ｃ６〜１０アリールからなる群から選択され、
Ｒ３が、Ｈであるか、または置換もしくは非置換Ｃ１〜６アルキル、置換もしくは非置換Ｃ５〜１０アリール、置換もしくは非置換−Ｃ１〜６アルキル−Ｃ６〜１０アリール、置換もしくは非置換−Ｃ１〜６アルキル−Ｃ５〜１０ヘテロアリール、置換もしくは非置換Ｃ１〜６アルキルＣ（Ｏ）−、置換もしくは非置換Ｃ１〜６アルキル−Ｓ（Ｏ）１〜２−、置換もしくは非置換Ｃ１〜６アルキルＮＨＣ（Ｏ）−、および置換もしくは非置換Ｃ１〜６アルコキシＣ（ＮＲ’）−からなる群から選択され、
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、およびＲ９が、それぞれ独立して、Ｈであるか、または置換もしくは非置換Ｃ１〜６アルキル、置換もしくは非置換Ｃ１〜６アルキルＣ（Ｏ）−、置換もしくは非置換Ｃ１〜６アルコキシＣ（Ｏ）−、置換もしくは非置換−Ｃ１〜６アルキル−Ｃ６〜１０アリール、および置換もしくは非置換Ｃ５〜１０アリールからなる群から選択され、
Ｒ１０、Ｒ１１、およびＲ１２が、それぞれ独立して、Ｈであるか、または置換もしくは非置換Ｃ１〜６アルキル、Ｘ−Ｃ１〜６アルキル、Ｘ−Ｃ１〜６アルキルＣ（Ｏ）−、および置換もしくは非置換Ｃ１〜６アルキルＣ（Ｏ）−からなる群から選択され、
Ｒ１３が、Ｈであるか、またはＸ、ハロ、−ＯＲ’、−ＣＮ、−ＳＲ’、−ＮＲ’Ｒ’’、−ＮＯ２、−ＣＯ２Ｒ’、−ＳＯ３Ｒ’、置換もしくは非置換Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルキル−Ｘ、−Ｃ１〜６アルキル−ＳＨ、置換もしくは非置換Ｃ１〜６アルコキシ−、置換もしくは非置換Ｃ１〜６アルキルＣ（Ｏ）−、Ｘ−Ｃ１〜６アルキルＣ（Ｏ）−、置換もしくは非置換Ｃ１〜６アルキルＣ（Ｓ）−、Ｘ−Ｃ１〜６アルキルＣ（Ｓ）−、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲ’Ｒ’’、Ｃ１〜６アルキルＣ（ＮＲ’）−、Ｘ−Ｃ１〜６アルキルＣ（ＮＲ’）−、Ｘ−Ｃ１〜６アルキルＣ（ＮＯＨ）−、Ｃ１〜６アルキルＣ（ＮＯＨ）−、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ（ＮＯＨ）−Ｃ１〜６アルキル、Ｃ５〜１０アリール、−Ｃ１〜６アルキル−Ｃ６〜１０アリール、−Ｃ１〜６アルキル−Ｃ３〜１０ヘテロアリール、および−Ｃ３〜１０ヘテロアリールからなる群から選択され、
それぞれのＸが、１３１Ｉ、１２４Ｉ、１２５Ｉ、３Ｈ、１２３Ｉ、１８Ｆ、１９Ｆ、７５Ｂｒ、および７６Ｂｒからなる群から独立して選択され、
ｍおよびｎが、それぞれ独立して、１、２、または３である）または
その薬学的に許容され得る塩。
【請求項２】
Ｘ１が、−ＯＨである、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容され得る塩。
【請求項３】
Ｘ２が、−ＮＲ３であり、Ｒ３が、置換もしくは非置換Ｃ１〜６アルキルまたは置換もしくは非置換−Ｃ１〜６アルキル−Ｃ６〜１０アリールである、請求項１または２に記載の化合物またはその薬学的に許容され得る塩。
【請求項４】
Ｒ３が、−Ｃ１〜６アルキル−Ｘであり、Ｘが、１３１Ｉ、１２４Ｉ、１２５Ｉ、３Ｈ、１２３Ｉ、１８Ｆ、１９Ｆ、７５Ｂｒ、および７６Ｂｒからなる群から選択される、請求項３に記載の化合物またはその薬学的に許容され得る塩。
【請求項５】
Ｘが、１８Ｆである、請求項１または４に記載の化合物またはその薬学的に許容され得る塩。
【請求項６】
Ａ１およびＡ２が、それぞれ独立して、−Ｃ（Ｏ）−または−ＣＨ２−である、請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容され得る塩。
【請求項７】
Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、およびＲ１３が、水素である、請求項１〜６のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容され得る塩。
【請求項８】
Ｒ３が、Ｈであるまたはメチル、エチル、プロピル、アリル、プロパルギル、およびＮ−ベンジルからなる群から選択される、請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容され得る塩。
【請求項９】
式ＩＩの化合物：
【化６０】
2015531379.tif 000002
（式中、
Ｘ１が、−ＯＲ１または−ＮＨＲ２であり、
Ｒ１およびＲ２が、それぞれ独立して、Ｈ、Ｘ−Ｃ１〜６アルキル、置換または非置換Ｃ１〜６アルキル、置換または非置換Ｃ６〜１０アリール、置換または非置換−Ｃ１〜６アルキル−Ｃ６〜１０アリール、Ｘ−Ｃ１〜６アルキルＣ（Ｏ）−、置換または非置換Ｃ１〜６アルキルＣ（Ｏ）−、Ｘ−Ｃ１〜６アルキル−Ｓ（Ｏ）１〜２−、置換または非置換Ｃ１〜６アルキル−Ｓ（Ｏ）１〜２−、Ｘ−Ｃ１〜６アルキルＮＨＣ（Ｏ）−、置換または非置換Ｃ１〜６アルキルＮＨＣ（Ｏ）−、Ｘ−Ｃ１〜６アルコキシＣ（ＮＨ）−、および置換または非置換Ｃ１〜６アルコキシＣ（ＮＨ）−であり、
Ｒ３が、Ｈであるか、またはＸ−Ｃ１〜６アルキル、置換もしくは非置換Ｃ１〜６アルキル、置換もしくは非置換Ｃ６〜１０アリール、置換もしくは非置換−Ｃ１〜６アルキル−Ｃ６〜１０アリール、Ｘ−Ｃ１〜６アルキルＣ（Ｏ）−、置換もしくは非置換Ｃ１〜６アルキルＣ（Ｏ）−、Ｘ−Ｃ１〜６アルキルＳ（Ｏ）１〜２−、置換もしくは非置換Ｃ１〜６アルキルＳ（Ｏ）１〜２−、置換もしくは非置換Ｃ１〜６アルキルＮＨＣ（Ｏ）−、Ｘ−Ｃ１〜６アルコキシＣ（ＮＨ）−、および置換もしくは非置換Ｃ１〜６アルコキシＣ（ＮＨ）−であり、
Ｒ１０、Ｒ１１、およびＲ１２が、それぞれ独立して、Ｈ、Ｘであるか、またはＸ−Ｃ１〜６アルキル、置換もしくは非置換Ｃ１〜６アルキル、Ｘ−Ｃ１〜６アルキルＣ（Ｏ）−、および置換もしくは非置換Ｃ１〜６アルキルＣ（Ｏ）−からなる群から選択され、
Ｒ１３が、Ｈであるか、またはＸ、ハロ、−ＯＲ’、−ＣＮ、−ＳＲ’、−ＮＲ’Ｒ’’、−ＮＯ２、−ＣＯ２Ｒ’、−ＳＯ３Ｒ’、置換もしくは非置換Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ１〜６アルキル−ＳＨ、置換もしくは非置換Ｃ１〜６アルコキシ−、置換もしくは非置換Ｃ１〜６アルキルＣ（Ｏ）−、置換もしくは非置換Ｃ１〜６アルキルＣ（Ｓ）−、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲ’Ｒ’’、Ｃ１〜６アルキルＣ（ＮＲ’）−、Ｃ１〜６アルキルＣ（ＮＯＨ）−、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ（ＮＯＨ）−Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、−Ｃ１〜６アルキル−Ｃ６〜１０アリール、−Ｃ１〜６アルキル−Ｃ３〜１０ヘテロアリール、および−Ｃ３〜１０ヘテロアリールからなる群から選択され、
Ｒ’およびＲ’’が、それぞれ独立して、Ｈ、置換または非置換Ｃ１〜６アルキル、および置換または非置換−Ｃ１〜６アルキル−Ｃ６〜１０アリールからなる群から選択され、
それぞれのＸが、１３１Ｉ、１２４Ｉ、１２５Ｉ、３Ｈ、１２３Ｉ、１８Ｆ、１９Ｆ、７５Ｂｒ、および７６Ｂｒからなる群から独立して選択され、
ｍおよびｎが、それぞれ独立して、１、２、または３である）または
その薬学的に許容され得る塩。
【請求項１０】
Ｘ１が、−ＯＨであり、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、およびＲ１３が、水素である、請求項９に記載の化合物またはその薬学的に許容され得る塩。
【請求項１１】
Ｒ３が、Ｃ１〜６アルキルおよび置換または非置換−Ｃ１〜６アルキル−Ｃ６〜１０アリールからなる群から選択される、請求項８または請求項１０に記載の化合物またはその薬学的に許容され得る塩。
【請求項１２】
Ｘ１が、−ＯＨであり、
Ｒ１０、Ｒ１１、およびＲ１２が、水素であり、
Ｒ３が、−Ｃ１〜６アルキル−Ｃ６〜１０アリールまたは−Ｃ１〜６アルキル−Ｃ６〜１０アリール−Ｘであり、
Ｒ１３が、Ｈであるか、または−ＯＲ’、−ＳＲ’、−ＮＲ’Ｒ’’、−ＣＯ２Ｒ’、−ＳＯ３Ｒ’、−Ｃ１〜６アルキル−ＳＨ、置換もしくは非置換Ｃ１〜６アルコキシ−、置換もしくは非置換Ｃ１〜６アルキルＣ（Ｏ）−、置換もしくは非置換Ｃ１〜６アルキルＣ（Ｓ）−、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲ’Ｒ’’、Ｃ１〜６アルキルＣ（ＮＲ’）−、Ｃ１〜６アルキルＣ（ＮＯＨ）−、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ（ＮＯＨ）−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ１〜６アルキル−Ｃ３〜１０ヘテロアリール、および−Ｃ３〜１０ヘテロアリールからなる群から選択される、請求項９〜１１のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容され得る塩。
【請求項１３】
Ｒ３が、−Ｃ１〜６アルキル−Ｘであり、Ｘが、１３１Ｉ、１２４Ｉ、１２５Ｉ、３Ｈ、１２３Ｉ、１８Ｆ、１９Ｆ、７５Ｂｒ、および７６Ｂｒからなる群から選択される、請求項９に記載の化合物またはその薬学的に許容され得る塩。
【請求項１４】
Ｘが、１８Ｆである、請求項１３に記載の化合物またはその薬学的に許容され得る塩。
【請求項１５】
Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、およびＲ１３の少なくとも１つが、Ｘである、請求項９に記載の化合物またはその薬学的に許容され得る塩。
【請求項１６】
式ＩＩＩに記載の化合物：
【化６１】
2015531379.tif 000003
（式中、
Ｘ１が、−ＯＲ１または−ＮＨＲ２であり、
Ｒ１およびＲ２が、それぞれ独立して、Ｈ、Ｘ−Ｃ１〜６アルキル、置換または非置換Ｃ１〜６アルキル、置換または非置換Ｃ６〜１０アリール、置換または非置換−Ｃ１〜６アルキル−Ｃ６〜１０アリール、Ｘ−Ｃ１〜６アルキルＣ（Ｏ）−、置換または非置換Ｃ１〜６アルキルＣ（Ｏ）−、Ｘ−Ｃ１〜６アルキル−Ｓ（Ｏ）１〜２−、置換または非置換Ｃ１〜６アルキル−Ｓ（Ｏ）１〜２−、Ｘ−Ｃ１〜６アルキルＮＨＣ（Ｏ）−、置換または非置換Ｃ１〜６アルキルＮＨＣ（Ｏ）−および置換Ｘ−Ｃ１〜６アルコキシＣ（ＮＨ）−、または非置換Ｃ１〜６アルコキシＣ（ＮＨ）−であり、
Ｒ３が、Ｈであるか、またはＸ−Ｃ１〜６アルキル、置換もしくは非置換Ｃ１〜６アルキル、置換もしくは非置換Ｃ６〜１０アリール、置換もしくは非置換−Ｃ１〜６アルキル−Ｃ６〜１０アリール、Ｘ−Ｃ１〜６アルキルＣ（Ｏ）−、置換もしくは非置換Ｃ１〜６アルキルＣ（Ｏ）−、Ｘ−Ｃ１〜６アルキルＳ（Ｏ）１〜２−、置換もしくは非置換Ｃ１〜６アルキルＳ（Ｏ）１〜２−、Ｘ−Ｃ１〜６アルキルＮＨＣ（Ｏ）−、置換もしくは非置換Ｃ１〜６アルキルＮＨＣ（Ｏ）−、Ｘ−Ｃ１〜６アルコキシＣ（ＮＨ）−、および置換もしくは非置換Ｃ１〜６アルコキシＣ（ＮＨ）−であり、
Ｒ７が、Ｈまたは置換もしくは非置換Ｃ１〜６アルキル、置換もしくは非置換Ｃ１〜６アルキルＣ（Ｏ）−、置換もしくは非置換Ｃ１〜６アルコキシＣ（Ｏ）−、置換もしくは非置換−Ｃ１〜６アルキル−Ｃ６〜１０アリール、および置換もしくは非置換Ｃ５〜１０アリールからなる群から選択され、
Ｒ１０、Ｒ１１、およびＲ１２が、それぞれ独立して、Ｈ、Ｘであるか、または置換もしくは非置換Ｃ１〜６アルキルおよび置換もしくは非置換Ｃ１〜６アルキルＣ（Ｏ）−からなる群から選択され、
Ｒ１３が、Ｈであるか、またはＸ、ハロ、−ＯＲ’、−ＣＮ、−ＳＲ’、−ＮＲ’Ｒ’’、−ＮＯ２、−ＣＯ２Ｒ’、−ＳＯ３Ｒ’、置換もしくは非置換Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ１〜６アルキル−ＳＨ、置換もしくは非置換Ｃ１〜６アルコキシ−、置換もしくは非置換Ｃ１〜６アルキルＣ（Ｏ）−、置換もしくは非置換Ｃ１〜６アルキルＣ（Ｓ）−、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲ’Ｒ’’、Ｃ１〜６アルキルＣ（ＮＲ’）−、Ｃ１〜６アルキルＣ（ＮＯＨ）−、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ（ＮＯＨ）−Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、−Ｃ１〜６アルキル−Ｃ６〜１０アリール、−Ｃ１〜６アルキル−Ｃ３〜１０ヘテロアリール、および−Ｃ３〜１０ヘテロアリールからなる群から選択され、
Ｒ’およびＲ’’が、それぞれ独立して、Ｈ、置換または非置換Ｃ１〜６アルキル、および置換または非置換−Ｃ１〜６アルキル−Ｃ６〜１０アリールからなる群から選択され、
それぞれのＸが、１３１Ｉ、１２４Ｉ、１２５Ｉ、３Ｈ、１２３Ｉ、１８Ｆ、１９Ｆ、７５Ｂｒ、および７６Ｂｒからなる群から独立して選択され、
ｍおよびｎが、それぞれ独立して、１、２、または３である）またはその薬学的に許容され得る塩であって、
ただし、Ｒ７がフェニルであり、Ｘ１が−ＯＨである場合、Ｒ３はベンジルではないことを条件とする、化合物またはその薬学的に許容され得る塩。
【請求項１７】
Ｘ１が、−ＯＨであり、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、およびＲ１３が、水素である、請求項１６に記載の化合物またはその薬学的に許容され得る塩。
【請求項１８】
Ｒ３が、Ｃ１〜６アルキルおよび−Ｃ１〜６アルキル−Ｃ６〜１０アリールからなる群から選択される、請求項１６または請求項１７に記載の化合物またはその薬学的に許容され得る塩。
【請求項１９】
Ｘ１が、−ＯＨであり、
Ｒ１０、Ｒ１１、およびＲ１２が、水素であり、
Ｒ３が、−Ｃ１〜６アルキル−Ｃ６〜１０アリールであり、ならびに
Ｒ１３が、Ｈであるか、または−ＯＲ’、−ＳＲ’、−ＮＲ’Ｒ’’、−ＣＯ２Ｒ’、−ＳＯ３Ｒ’、−Ｃ１〜６アルキル−ＳＨ、置換もしくは非置換Ｃ１〜６アルコキシ−、置換もしくは非置換Ｃ１〜６アルキルＣ（Ｏ）−、置換もしくは非置換Ｃ１〜６アルキルＣ（Ｓ）−、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲ’Ｒ’’、Ｃ１〜６アルキルＣ（ＮＲ’）−、Ｃ１〜６アルキルＣ（ＮＯＨ）−、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ（ＮＯＨ）−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ１〜６アルキル−Ｃ３〜１０ヘテロアリール、および−Ｃ３〜１０ヘテロアリールからなる群から選択される、請求項１６〜１８のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容され得る塩。
【請求項２０】
Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、およびＲ１３の少なくとも１つが、Ｘである、請求項１６に記載の化合物またはその薬学的に許容され得る塩。
【請求項２１】
任意選択で、その単一の立体異性体または立体異性体の混合物の形態である、請求項１〜２０のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容され得る塩。
【請求項２２】
治療有効量の請求項１〜２１のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容され得る塩および薬学的に許容され得る賦形剤を含む医薬組成物。
【請求項２３】
眼球疾患を処置する必要がある患者において眼球疾患を処置するための組成物であって、治療有効量の請求項１〜２２のいずれか一項に記載の化合物もしくはその薬学的に許容され得る塩または組成物を含む組成物。
【請求項２４】
前記眼球疾患が、黄斑変性症、色素性網膜炎、網膜症、緑内障、および白内障からなる群から選択される、請求項２３に記載の組成物。
【請求項２５】
神経障害または疾患を処置する必要がある患者において神経障害または疾患を処置するための組成物であって、治療有効量の請求項１〜２２のいずれか一項に記載の化合物もしくはその薬学的に許容され得る塩または組成物を含む組成物。
【請求項２６】
前記神経障害または疾患が、神経変性、神経発達、または精神神経障害である、請求項２５に記載の組成物。
【請求項２７】
前記神経変性障害または疾患が、アルツハイマー病（ＡＤ）、筋萎縮性側索硬化症（ＡＬＳ）、運動ニューロン疾患、パーキンソン病、ハンチントン病、プリオン病、ＡＩＤＳまたはＨＩＶに関係する認知症、脳虚血、脳血管疾患、脳出血、ダウン症候群、てんかん、外傷性脳損傷、慢性外傷性脳障害、外傷性脊髄損傷、フリードライヒ運動失調症、前頭側頭型認知症、出血性卒中、脳鉄蓄積を伴う神経変性、レビー小体疾患、虚血発作、多発性硬化症、ピック病、進行性核上性麻痺、老年認知症、軽度認知機能障害、遺伝性脳出血、外傷性虚血発作、鉛脳障害、硬膜下血腫、放射線脳損傷、ニーマン−ピック病、および進行性神経疾患（ＮＣＬ；バッテン病）からなる群から選択される、請求項２６に記載の組成物。
【請求項２８】
患者においてタンパク質凝集を阻害するための組成物であって、治療有効量の請求項１〜２２のいずれか一項に記載の化合物もしくはその薬学的に許容され得る塩または組成物を含む組成物。
【請求項２９】
患者においてタンパク質凝集を阻害するまたはタンパク質凝集を逆転させるための組成物であって、治療有効量の請求項１〜２２のいずれか一項に記載の化合物もしくはその薬学的に許容され得る塩または組成物を含む組成物。
【請求項３０】
前記治療有効量が、アルツハイマー病（ＡＤ）、筋萎縮性側索硬化症（ＡＬＳ）、運動ニューロン疾患、パーキンソン病、ハンチントン病、およびプリオン病からなる群から選択される疾患を処置するのに有効である、請求項２８または２９に記載の組成物。
【請求項３１】
前記治療有効量が、ＡＡアミロイドーシス、軽鎖アミロイドーシス、家族性アミロイドポリニューロパシー、ＡＡ（炎症性）アミロイドーシス、アミリンに関係するアミロイドーシス、家族性内臓アミロイドーシス、原発性皮膚アミロイドーシス、脳アミロイド血管症、家族性角膜アミロイドーシス、および甲状腺の髄様がんからなる群から選択される疾患を処置するのに有効である、請求項２８または２９に記載の組成物。
【請求項３２】
金属イオン関連障害または疾患を処置する必要がある患者において金属イオン関連障害または疾患を処置するための組成物であって、治療有効量の請求項１〜２２のいずれか一項に記載の化合物もしくはその薬学的に許容され得る塩または組成物を含む組成物。
【請求項３３】
前記金属イオン関連障害または疾患が、腸性肢端皮膚炎、メンケス病、胆石症、および腎結石症からなる群から選択される、請求項３２に記載の組成物。
【請求項３４】
患者においてアミロイド沈着を検出するため組成物であって、プローブを含む有効量の請求項２１または２２に記載の化合物もしくはその薬学的に許容され得る塩または組成物を含み、該組成物は、アミロイドーシスに関係する障害または疾患を有するまたは有することが疑われる該患者に投与されることを特徴とし、該患者における少なくとも１つのアミロイド沈着への該プローブの結合が検出されることを特徴とする、組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００３２
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００３２】
上記に記載される例示的な実施形態、態様、および変形に加えて、さらなる実施形態、態様、および変形は、図および図解の参照ならびに以下の説明の考察によって明らかになる。
一実施形態において、例えば、以下の項目が提供される。
（項目１）
式Ｉの化合物：
【化５９】
2015531379.tif 000004
（式中、
Ｘ１が、−ＯＲ１または−ＮＲ１Ｒ２であり、
Ｘ２が、−ＮＲ３−、−Ｏ−、および−Ｓ（Ｏ）１〜２−からなる群から選択され、
Ａ１が、−Ｃ（Ｒ４Ｒ５）−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｓ）−、および−Ｃ（ＮＲ６）−からなる群から選択され、
Ａ２が、−Ｃ（Ｒ７Ｒ８）−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｓ）−、および−Ｃ（ＮＲ９）−からなる群から選択され、
Ｒ１およびＲ２が、それぞれ独立して、Ｈ、置換または非置換Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｘ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、置換または非置換Ｃ５〜１０アリール、置換または非置換−Ｃ１〜６アルキル−Ｃ６〜１０アリール、置換または非置換Ｃ１〜６アルキルＣ（Ｏ）−、Ｘ−Ｃ１〜６アルキルＣ（Ｏ）−、置換または非置換Ｃ１〜６アルキルＳ（Ｏ）１〜２−、置換または非置換Ｃ１〜６アルキルＮＲ’Ｃ（Ｏ）−、Ｘ−Ｃ１〜６アルキルＮＲ’Ｃ（Ｏ）−、Ｘ−Ｃ１〜６アルコキシＣ（ＮＲ’’）−および置換または非置換Ｃ１〜６アルコキシＣ（ＮＲ’’）−であり、
Ｒ’およびＲ’’が、それぞれ独立して、Ｈ、置換または非置換Ｃ１〜６アルキルならびに置換および非置換−Ｃ１〜６アルキル−Ｃ６〜１０アリールからなる群から選択され、
Ｒ３が、Ｈであるか、または置換もしくは非置換Ｃ１〜６アルキル、置換もしくは非置換Ｃ５〜１０アリール、置換もしくは非置換−Ｃ１〜６アルキル−Ｃ６〜１０アリール、置換もしくは非置換−Ｃ１〜６アルキル−Ｃ５〜１０ヘテロアリール、置換もしくは非置換Ｃ１〜６アルキルＣ（Ｏ）−、置換もしくは非置換Ｃ１〜６アルキル−Ｓ（Ｏ）１〜２−、置換もしくは非置換Ｃ１〜６アルキルＮＨＣ（Ｏ）−、および置換もしくは非置換Ｃ１〜６アルコキシＣ（ＮＲ’）−からなる群から選択され、
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、およびＲ９が、それぞれ独立して、Ｈであるか、または置換もしくは非置換Ｃ１〜６アルキル、置換もしくは非置換Ｃ１〜６アルキルＣ（Ｏ）−、置換もしくは非置換Ｃ１〜６アルコキシＣ（Ｏ）−、置換もしくは非置換−Ｃ１〜６アルキル−Ｃ６〜１０アリール、および置換もしくは非置換Ｃ５〜１０アリールからなる群から選択され、
Ｒ１０、Ｒ１１、およびＲ１２が、それぞれ独立して、Ｈであるか、または置換もしくは非置換Ｃ１〜６アルキル、Ｘ−Ｃ１〜６アルキル、Ｘ−Ｃ１〜６アルキルＣ（Ｏ）−、および置換もしくは非置換Ｃ１〜６アルキルＣ（Ｏ）−からなる群から選択され、
Ｒ１３が、Ｈであるか、またはＸ、ハロ、−ＯＲ’、−ＣＮ、−ＳＲ’、−ＮＲ’Ｒ’’、−ＮＯ２、−ＣＯ２Ｒ’、−ＳＯ３Ｒ’、置換もしくは非置換Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルキル−Ｘ、−Ｃ１〜６アルキル−ＳＨ、置換もしくは非置換Ｃ１〜６アルコキシ−、置換もしくは非置換Ｃ１〜６アルキルＣ（Ｏ）−、Ｘ−Ｃ１〜６アルキルＣ（Ｏ）−、置換もしくは非置換Ｃ１〜６アルキルＣ（Ｓ）−、Ｘ−Ｃ１〜６アルキルＣ（Ｓ）−、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲ’Ｒ’’、Ｃ１〜６アルキルＣ（ＮＲ’）−、Ｘ−Ｃ１〜６アルキルＣ（ＮＲ’）−、Ｘ−Ｃ１〜６アルキルＣ（ＮＯＨ）−、Ｃ１〜６アルキルＣ（ＮＯＨ）−、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ（ＮＯＨ）−Ｃ１〜６アルキル、Ｃ５〜１０アリール、−Ｃ１〜６アルキル−Ｃ６〜１０アリール、−Ｃ１〜６アルキル−Ｃ３〜１０ヘテロアリール、および−Ｃ３〜１０ヘテロアリールからなる群から選択され、
それぞれのＸが、１３１Ｉ、１２４Ｉ、１２５Ｉ、３Ｈ、１２３Ｉ、１８Ｆ、１９Ｆ、７５Ｂｒ、および７６Ｂｒからなる群から独立して選択され、
ｍおよびｎが、それぞれ独立して、１、２、または３である）または
その薬学的に許容され得る塩。
（項目２）
Ｘ１が、−ＯＨである、項目１に記載の化合物。
（項目３）
Ｘ２が、−ＮＲ３であり、Ｒ３が、置換もしくは非置換Ｃ１〜６アルキルまたは置換もしくは非置換−Ｃ１〜６アルキル−Ｃ６〜１０アリールである、項目１または２に記載の化合物。
（項目４）
Ｒ３が、−Ｃ１〜６アルキル−Ｘであり、Ｘが、１３１Ｉ、１２４Ｉ、１２５Ｉ、３Ｈ、１２３Ｉ、１８Ｆ、１９Ｆ、７５Ｂｒ、および７６Ｂｒからなる群から選択される、項目３に記載の化合物。
（項目５）
Ｘが、１８Ｆである、項目１または４に記載の化合物。
（項目６）
Ａ１およびＡ２が、それぞれ独立して、−Ｃ（Ｏ）−または−ＣＨ２−である、項目１〜５のいずれか一項に記載の化合物。
（項目７）
Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、およびＲ１３が、水素である、項目１〜６のいずれか一項に記載の化合物。
（項目８）
Ｒ３が、Ｈであるまたはメチル、エチル、プロピル、アリル、プロパルギル、およびＮ−ベンジルからなる群から選択される、項目１〜７のいずれか一項に記載の化合物。
（項目９）
式ＩＩの化合物：
【化６０】
2015531379.tif 000005
（式中、
Ｘ１が、−ＯＲ１または−ＮＨＲ２であり、
Ｒ１およびＲ２が、それぞれ独立して、Ｈ、Ｘ−Ｃ１〜６アルキル、置換または非置換Ｃ１〜６アルキル、置換または非置換Ｃ６〜１０アリール、置換または非置換−Ｃ１〜６アルキル−Ｃ６〜１０アリール、Ｘ−Ｃ１〜６アルキルＣ（Ｏ）−、置換または非置換Ｃ１〜６アルキルＣ（Ｏ）−、Ｘ−Ｃ１〜６アルキル−Ｓ（Ｏ）１〜２−、置換または非置換Ｃ１〜６アルキル−Ｓ（Ｏ）１〜２−、Ｘ−Ｃ１〜６アルキルＮＨＣ（Ｏ）−、置換または非置換Ｃ１〜６アルキルＮＨＣ（Ｏ）−、Ｘ−Ｃ１〜６アルコキシＣ（ＮＨ）−、および置換または非置換Ｃ１〜６アルコキシＣ（ＮＨ）−であり、
Ｒ３が、Ｈであるか、またはＸ−Ｃ１〜６アルキル、置換もしくは非置換Ｃ１〜６アルキル、置換もしくは非置換Ｃ６〜１０アリール、置換もしくは非置換−Ｃ１〜６アルキル−Ｃ６〜１０アリール、Ｘ−Ｃ１〜６アルキルＣ（Ｏ）−、置換もしくは非置換Ｃ１〜６アルキルＣ（Ｏ）−、Ｘ−Ｃ１〜６アルキルＳ（Ｏ）１〜２−、置換もしくは非置換Ｃ１〜６アルキルＳ（Ｏ）１〜２−、置換もしくは非置換Ｃ１〜６アルキルＮＨＣ（Ｏ）−、Ｘ−Ｃ１〜６アルコキシＣ（ＮＨ）−、および置換もしくは非置換Ｃ１〜６アルコキシＣ（ＮＨ）−であり、
Ｒ１０、Ｒ１１、およびＲ１２が、それぞれ独立して、Ｈ、Ｘであるか、またはＸ−Ｃ１〜６アルキル、置換もしくは非置換Ｃ１〜６アルキル、Ｘ−Ｃ１〜６アルキルＣ（Ｏ）−、および置換もしくは非置換Ｃ１〜６アルキルＣ（Ｏ）−からなる群から選択され、
Ｒ１３が、Ｈであるか、またはＸ、ハロ、−ＯＲ’、−ＣＮ、−ＳＲ’、−ＮＲ’Ｒ’’、−ＮＯ２、−ＣＯ２Ｒ’、−ＳＯ３Ｒ’、置換もしくは非置換Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ１〜６アルキル−ＳＨ、置換もしくは非置換Ｃ１〜６アルコキシ−、置換もしくは非置換Ｃ１〜６アルキルＣ（Ｏ）−、置換もしくは非置換Ｃ１〜６アルキルＣ（Ｓ）−、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲ’Ｒ’’、Ｃ１〜６アルキルＣ（ＮＲ’）−、Ｃ１〜６アルキルＣ（ＮＯＨ）−、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ（ＮＯＨ）−Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、−Ｃ１〜６アルキル−Ｃ６〜１０アリール、−Ｃ１〜６アルキル−Ｃ３〜１０ヘテロアリール、および−Ｃ３〜１０ヘテロアリールからなる群から選択され、
Ｒ’およびＲ’’が、それぞれ独立して、Ｈ、置換または非置換Ｃ１〜６アルキル、および置換または非置換−Ｃ１〜６アルキル−Ｃ６〜１０アリールからなる群から選択され、
それぞれのＸが、１３１Ｉ、１２４Ｉ、１２５Ｉ、３Ｈ、１２３Ｉ、１８Ｆ、１９Ｆ、７５Ｂｒ、および７６Ｂｒからなる群から独立して選択され、
ｍおよびｎが、それぞれ独立して、１、２、または３である）または
その薬学的に許容され得る塩。
（項目１０）
Ｘ１が、−ＯＨであり、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、およびＲ１３が、水素である、項目９に記載の化合物。
（項目１１）
Ｒ３が、Ｃ１〜６アルキルおよび置換または非置換−Ｃ１〜６アルキル−Ｃ６〜１０アリールからなる群から選択される、項目８または項目１０に記載の化合物。
（項目１２）
Ｘ１が、−ＯＨであり、
Ｒ１０、Ｒ１１、およびＲ１２が、水素であり、
Ｒ３が、−Ｃ１〜６アルキル−Ｃ６〜１０アリールまたは−Ｃ１〜６アルキル−Ｃ６〜１０アリール−Ｘであり、
Ｒ１３が、Ｈであるか、または−ＯＲ’、−ＳＲ’、−ＮＲ’Ｒ’’、−ＣＯ２Ｒ’、−ＳＯ３Ｒ’、−Ｃ１〜６アルキル−ＳＨ、置換もしくは非置換Ｃ１〜６アルコキシ−、置換もしくは非置換Ｃ１〜６アルキルＣ（Ｏ）−、置換もしくは非置換Ｃ１〜６アルキルＣ（Ｓ）−、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲ’Ｒ’’、Ｃ１〜６アルキルＣ（ＮＲ’）−、Ｃ１〜６アルキルＣ（ＮＯＨ）−、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ（ＮＯＨ）−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ１〜６アルキル−Ｃ３〜１０ヘテロアリール、および−Ｃ３〜１０ヘテロアリールからなる群から選択される、項目９〜１１のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１３）
Ｒ３が、−Ｃ１〜６アルキル−Ｘであり、Ｘが、１３１Ｉ、１２４Ｉ、１２５Ｉ、３Ｈ、１２３Ｉ、１８Ｆ、１９Ｆ、７５Ｂｒ、および７６Ｂｒからなる群から選択される、項目９に記載の化合物。
（項目１４）
Ｘが、１８Ｆである、項目１３に記載の化合物。
（項目１５）
Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、およびＲ１３の少なくとも１つが、Ｘである、項目９に記載の化合物。
（項目１６）
式ＩＩＩに記載の化合物：
【化６１】
2015531379.tif 000006
（式中、
Ｘ１が、−ＯＲ１または−ＮＨＲ２であり、
Ｒ１およびＲ２が、それぞれ独立して、Ｈ、Ｘ−Ｃ１〜６アルキル、置換または非置換Ｃ１〜６アルキル、置換または非置換Ｃ６〜１０アリール、置換または非置換−Ｃ１〜６アルキル−Ｃ６〜１０アリール、Ｘ−Ｃ１〜６アルキルＣ（Ｏ）−、置換または非置換Ｃ１〜６アルキルＣ（Ｏ）−、Ｘ−Ｃ１〜６アルキル−Ｓ（Ｏ）１〜２−、置換または非置換Ｃ１〜６アルキル−Ｓ（Ｏ）１〜２−、Ｘ−Ｃ１〜６アルキルＮＨＣ（Ｏ）−、置換または非置換Ｃ１〜６アルキルＮＨＣ（Ｏ）−および置換Ｘ−Ｃ１〜６アルコキシＣ（ＮＨ）−、または非置換Ｃ１〜６アルコキシＣ（ＮＨ）−であり、
Ｒ３が、Ｈであるか、またはＸ−Ｃ１〜６アルキル、置換もしくは非置換Ｃ１〜６アルキル、置換もしくは非置換Ｃ６〜１０アリール、置換もしくは非置換−Ｃ１〜６アルキル−Ｃ６〜１０アリール、Ｘ−Ｃ１〜６アルキルＣ（Ｏ）−、置換もしくは非置換Ｃ１〜６アルキルＣ（Ｏ）−、Ｘ−Ｃ１〜６アルキルＳ（Ｏ）１〜２−、置換もしくは非置換Ｃ１〜６アルキルＳ（Ｏ）１〜２−、Ｘ−Ｃ１〜６アルキルＮＨＣ（Ｏ）−、置換もしくは非置換Ｃ１〜６アルキルＮＨＣ（Ｏ）−、Ｘ−Ｃ１〜６アルコキシＣ（ＮＨ）−、および置換もしくは非置換Ｃ１〜６アルコキシＣ（ＮＨ）−であり、
Ｒ７が、Ｈまたは置換もしくは非置換Ｃ１〜６アルキル、置換もしくは非置換Ｃ１〜６アルキルＣ（Ｏ）−、置換もしくは非置換Ｃ１〜６アルコキシＣ（Ｏ）−、置換もしくは非置換−Ｃ１〜６アルキル−Ｃ６〜１０アリール、および置換もしくは非置換Ｃ５〜１０アリールからなる群から選択され、
Ｒ１０、Ｒ１１、およびＲ１２が、それぞれ独立して、Ｈ、Ｘであるか、または置換もしくは非置換Ｃ１〜６アルキルおよび置換もしくは非置換Ｃ１〜６アルキルＣ（Ｏ）−からなる群から選択され、
Ｒ１３が、Ｈであるか、またはＸ、ハロ、−ＯＲ’、−ＣＮ、−ＳＲ’、−ＮＲ’Ｒ’’、−ＮＯ２、−ＣＯ２Ｒ’、−ＳＯ３Ｒ’、置換もしくは非置換Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ１〜６アルキル−ＳＨ、置換もしくは非置換Ｃ１〜６アルコキシ−、置換もしくは非置換Ｃ１〜６アルキルＣ（Ｏ）−、置換もしくは非置換Ｃ１〜６アルキルＣ（Ｓ）−、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲ’Ｒ’’、Ｃ１〜６アルキルＣ（ＮＲ’）−、Ｃ１〜６アルキルＣ（ＮＯＨ）−、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ（ＮＯＨ）−Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、−Ｃ１〜６アルキル−Ｃ６〜１０アリール、−Ｃ１〜６アルキル−Ｃ３〜１０ヘテロアリール、および−Ｃ３〜１０ヘテロアリールからなる群から選択され、
Ｒ’およびＲ’’が、それぞれ独立して、Ｈ、置換または非置換Ｃ１〜６アルキル、および置換または非置換−Ｃ１〜６アルキル−Ｃ６〜１０アリールからなる群から選択され、
それぞれのＸが、１３１Ｉ、１２４Ｉ、１２５Ｉ、３Ｈ、１２３Ｉ、１８Ｆ、１９Ｆ、７５Ｂｒ、および７６Ｂｒからなる群から独立して選択され、
ｍおよびｎが、それぞれ独立して、１、２、または３である）またはその薬学的に許容され得る塩であって、
ただし、Ｒ７がフェニルであり、Ｘ１が−ＯＨである場合、Ｒ３はベンジルではないことを条件とする、化合物またはその薬学的に許容され得る塩。
（項目１７）
Ｘ１が、−ＯＨであり、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、およびＲ１３が、水素である、項目１６に記載の化合物。
（項目１８）
Ｒ３が、Ｃ１〜６アルキルおよび−Ｃ１〜６アルキル−Ｃ６〜１０アリールからなる群から選択される、項目１６または項目１７に記載の化合物。
（項目１９）
Ｘ１が、−ＯＨであり、
Ｒ１０、Ｒ１１、およびＲ１２が、水素であり、
Ｒ３が、−Ｃ１〜６アルキル−Ｃ６〜１０アリールであり、ならびに
Ｒ１３が、Ｈであるか、または−ＯＲ’、−ＳＲ’、−ＮＲ’Ｒ’’、−ＣＯ２Ｒ’、−ＳＯ３Ｒ’、−Ｃ１〜６アルキル−ＳＨ、置換もしくは非置換Ｃ１〜６アルコキシ−、置換もしくは非置換Ｃ１〜６アルキルＣ（Ｏ）−、置換もしくは非置換Ｃ１〜６アルキルＣ（Ｓ）−、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲ’Ｒ’’、Ｃ１〜６アルキルＣ（ＮＲ’）−、Ｃ１〜６アルキルＣ（ＮＯＨ）−、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ（ＮＯＨ）−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ１〜６アルキル−Ｃ３〜１０ヘテロアリール、および−Ｃ３〜１０ヘテロアリールからなる群から選択される、項目１６〜１８のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２０）
Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、およびＲ１３の少なくとも１つが、Ｘである、項目１６に記載の化合物。
（項目２１）
任意選択で、その単一の立体異性体または立体異性体の混合物の形態である、項目１〜２０のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容され得る塩。
（項目２２）
治療有効量の項目１〜２１のいずれか一項に記載の化合物および薬学的に許容され得る賦形剤を含む医薬組成物。
（項目２３）
眼球疾患を処置する必要がある患者において眼球疾患を処置するための方法であって、治療有効量の項目１〜２２のいずれか一項に記載の化合物または組成物を前記患者に投与するステップを含む方法。
（項目２４）
前記眼球疾患が、黄斑変性症、色素性網膜炎、網膜症、緑内障、および白内障からなる群から選択される、項目２３に記載の方法。
（項目２５）
神経障害または疾患を処置する必要がある患者において神経障害または疾患を処置するための方法であって、治療有効量の項目１〜２２のいずれか一項に記載の化合物または組成物を該患者に投与するステップを含む方法。
（項目２６）
前記神経障害または疾患が、神経変性、神経発達、または精神神経障害である、項目２５に記載の方法。
（項目２７）
前記神経変性障害または疾患が、アルツハイマー病（ＡＤ）、筋萎縮性側索硬化症（ＡＬＳ）、運動ニューロン疾患、パーキンソン病、ハンチントン病、プリオン病、ＡＩＤＳまたはＨＩＶに関係する認知症、脳虚血、脳血管疾患、脳出血、ダウン症候群、てんかん、外傷性脳損傷、慢性外傷性脳障害、外傷性脊髄損傷、フリードライヒ運動失調症、前頭側頭型認知症、出血性卒中、脳鉄蓄積を伴う神経変性、レビー小体疾患、虚血発作、多発性硬化症、ピック病、進行性核上性麻痺、老年認知症、軽度認知機能障害、遺伝性脳出血、外傷性虚血発作、鉛脳障害、硬膜下血腫、放射線脳損傷、ニーマン−ピック病、および進行性神経疾患（ＮＣＬ；バッテン病）からなる群から選択される、項目２６に記載の方法。
（項目２８）
患者においてタンパク質凝集を阻害するための方法であって、治療有効量の項目１〜２２のいずれか一項に記載の化合物または組成物を該患者に投与するステップを含む方法。
（項目２９）
患者においてタンパク質凝集を阻害するまたはタンパク質凝集を逆転させるための方法であって、治療有効量の項目１〜２２のいずれか一項に記載の化合物または組成物を該患者に投与するステップを含む方法。
（項目３０）
前記治療有効量が、アルツハイマー病（ＡＤ）、筋萎縮性側索硬化症（ＡＬＳ）、運動ニューロン疾患、パーキンソン病、ハンチントン病、およびプリオン病からなる群から選択される疾患を処置するのに有効である、項目２８または２９に記載の方法。
（項目３１）
前記治療有効量が、ＡＡアミロイドーシス、軽鎖アミロイドーシス、家族性アミロイドポリニューロパシー、ＡＡ（炎症性）アミロイドーシス、アミリンに関係するアミロイドーシス、家族性内臓アミロイドーシス、原発性皮膚アミロイドーシス、脳アミロイド血管症、家族性角膜アミロイドーシス、および甲状腺の髄様がんからなる群から選択される疾患を処置するのに有効である、項目２８または２９に記載の方法。
（項目３２）
金属イオン関連障害または疾患を処置する必要がある患者において金属イオン関連障害または疾患を処置するための方法であって、治療有効量の項目１〜２２のいずれか一項に記載の化合物または組成物を前記患者に投与するステップを含む方法。
（項目３３）
前記金属イオン関連障害または疾患が、腸性肢端皮膚炎、メンケス病、胆石症、および腎結石症からなる群から選択される、項目３２に記載の方法。
（項目３４）
患者においてアミロイド沈着を検出するためのインビボにおける方法であって、アミロイドーシスに関係する障害または疾患を有するまたは有することが疑われる前記患者に対するプローブを含む、有効量の項目２１または２２に記載の化合物または組成物を投与するステップおよび該患者における少なくとも１つのアミロイド沈着へのプローブの結合を検出するステップを含む方法。