【手続補正書】
【提出日】平成28年7月5日(2016.7.5)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
アンドロゲン受容体関連の医学的身体条件を患う対象を治療するための医薬組成物において、下記式ＶＩおよびＶＩＩ
【化１】
2015520233.tif 000001
にしたがった化合物；
を含み、式中
Ｒ1およびＲ2は、モノまたはジ置換基、たとえばメトキシ基（−ＯＣＨ3）、ヒドロキシル基（−ＯＨ）、またはアルキルスルホニル基、例えば−ＯＳＯ2Ｃ2Ｈ5であり、Ｒ1およびＲ2は同じものあるいは異なるものであり得；
Ｌは、Ｚが存在しない場合、カルボニル、アルキレン、アルケニレン、またはアルキニルであり；
Ｚは、−Ｈ、−ＯＨ、置換スチレニル、芳香環、シクロアルキル、−ＣＯＲ3、−ＣＯＮＲ3Ｒ4、または−ＣＸ3であり、ここでＲ3およびＲ4は各々−ｃまたは複素環またはヘテロアリール部分であるか、またはＲ3およびＲ4は共に複素環、例えばモルホリンを形成し；あるいはＺはＣＯＯＲであって、ここでＲは、ＹがＨでない場合、−Ｈ、−ＣＨ3、−ＣnＨ2n+1、（ｎ＝２〜４）、またはシクロアルキルであり；
Ｘは−Ｆ、−ＣｌまたはＢｒであり；
Ｙは、Ｌがアルキレン、例えば−ＣＨ2であり、Ｚが−ＣＯＮＲ3Ｒ4であり、Ｒ3およびＲ4が各々−Ｈおよび複素環またはヘテロアリールであるかシクロアルキル、例えばシクロペンタニルである場合、Ｈであるか；またはＹは短アルキル（Ｃ１〜３）、例えばメチル（−ＣＨ3）、または−Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒであり、
さらに、前記医薬組成物は前記アンドロゲン受容体関連の医学的身体条件を患う前記対象を治療する、医薬組成物。
【請求項２】
前記アンドロゲン受容体関連の医学的身体条件が、正常なまたは異常なアンドロゲン受容体により誘発される、またはそれを原因とする、またはそれを媒介とするアンドロゲン受容体関連の医学的身体条件である、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項３】
前記アンドロゲン受容体関連の医学的身体条件が炎症である、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項４】
前記アンドロゲン受容体関連の医学的身体条件がにきびである、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項５】
前記アンドロゲン受容体関連の医学的身体条件が脱毛症である、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項６】
前記アンドロゲン受容体関連の医学的身体条件が多毛症である、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項７】
前記アンドロゲン受容体関連の医学的身体条件が創傷である、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項８】
前記アンドロゲン受容体関連の医学的身体条件が球脊髄性筋萎縮症（ＳＢＭＡ、ケネディ病）である、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項９】
前記アンドロゲン受容体関連の医学的身体条件が癌である、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項１０】
前記アンドロゲン受容体関連の医学的身体条件が前立腺癌である、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項１１】
前記アンドロゲン受容体関連の医学的身体条件が膀胱癌である、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項１２】
前記アンドロゲン受容体関連の医学的身体条件が肝癌である、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項１３】
前記アンドロゲン受容体関連の医学的身体条件が乳癌である、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項１４】
前記アンドロゲン受容体関連の医学的身体条件が膵臓癌である、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項１５】
前記アンドロゲン受容体関連の医学的身体条件が卵巣癌である、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項１６】
前記式ＶＩにしたがった化合物が薬学的に許容される担体を含む、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項１７】
前記対象がヒトである、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項１８】
前記対象がヒトでない、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項１９】
前記対象が患者である、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項２０】
前記アンドロゲン受容体関連の医学的身体条件が、望ましくない免疫応答である、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項２１】
前記アンドロゲン受容体関連の医学的身体条件が免疫障害である、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項２２】
治療上有効な量で提供される、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項２３】
アンドロゲン受容体関連の医学的身体条件を患う対象を治療するための医薬組成物において、下記式ＶＩＩＩ
【化２】
2015520233.tif 000002
にしたがった化合物；
を含み、式中
Ｒ1およびＲ2は、モノまたはジ置換基、たとえばメトキシ基（−ＯＣＨ3）、ヒドロキシル基（−ＯＨ）、またはアルキルスルホニル基、例えば−ＯＳＯ2Ｃ2Ｈ5であり、Ｒ1およびＲ2は同じものあるいは異なるものであり得；
Ｒ3は、
【化３】
2015520233.tif 000003
からなる群から選択され；
Ｒ4は、ＣＨ3、Ｈ、ＦおよびＣｌからなる群から選択され；
ｎは１または２であり；かつ
さらに、前記医薬組成物は前記アンドロゲン受容体関連の医学的身体条件を患う前記対象を治療する、医薬組成物。
【請求項２４】
アンドロゲン受容体関連の医学的身体条件を患う対象を治療する方法において、
ａ）対象を提供するステップと；
ｂ）治療上有効な量の請求項１に記載の化合物を前記患者に投与するステップと；
を含む方法。
【請求項２５】
アンドロゲン受容体関連の医学的身体条件を患う対象を治療する方法において、
ａ）対象を提供するステップと；
ｂ）治療上有効な量の請求項２３に記載の化合物を前記患者に投与するステップと；
を含む方法。
【請求項２６】
下記式ＶＩ
【化４】
2015520233.tif 000004
の化合物：
式中
Ｒ1およびＲ2は、それぞれ独立に、メトキシ基、ヒドロキシル基およびアルキルスルホニル基から選ばれ；
Ｌは、カルボニル、アルキレン、またはアルケニレン、あるいはＺが存在しない場合、アルキニルであり；
Ｚは、−Ｈ、−ＯＨ、置換スチレニル、シクロアルキル、−ＣＯＲ3、−ＣＯＮＲ3Ｒ4、または−ＣＸ3であり、ここでＲ3およびＲ4は、それぞれ−Ｈ、−ＣＨ3、−ＣnＨ2n+1（ｎ＝２〜４）、複素環、ヘテロアリール、またはシクロアルキルであり、あるいはＲ3およびＲ4は共に複素環を形成し、ここでＸはハロゲンであり；あるいはＺは、ＣＯＯＲであり、ここでＲは、−Ｈ、−ＣＨ3、−ＣnＨ2n+1（ｎ＝２〜４）であり；そして
Ｙは、アルキルであり、
ここで、前記化合物のそれぞれのフェニルはＲ1またはＲ2でモノ置換またはジ置換されている。
【請求項２７】
Ｒ1およびＲ2のそれぞれが−ＯＣＨ3であり；Ｌがアルキレンであり；ＺがＣＯＯＲであり、ここでＲは−ＣnＨ2n+1（ｎ＝２〜４）であり；そしてＹがアルキルである、請求項２６に記載の化合物。
【請求項２８】
ＬおよびＺは共に
【化５】
2015520233.tif 000005
からなる群から選択される基を形成する、請求項２６に記載の化合物。
【請求項２９】
前記化合物が
【化６】
2015520233.tif 000006
である、請求項２６に記載の化合物。
【請求項３０】
下記式ＶＩＩ
【化７】
2015520233.tif 000007
の化合物：
式中
Ｒ1およびＲ2は、それぞれ独立に、メトキシ基、ヒドロキシル基およびアルキルスルホニル基から選ばれ；
Ｌは、カルボニル、アルキレン、またはアルケニレン、あるいはＺが存在しない場合、アルキニルであり；
Ｚは、−Ｈ、−ＯＨ、置換スチレニル、シクロアルキル、−ＣＯＲ3、−ＣＯＮＲ3Ｒ4、または−ＣＸ3であり、ここでＲ3およびＲ4は、それぞれ−Ｈ、−ＣＨ3、−ＣnＨ2n+1（ｎ＝２〜４）、複素環、ヘテロアリール、またはシクロアルキルであり、あるいはＲ3およびＲ4は共に複素環を形成し、ここでＸはハロゲンであり；あるいはＺは、ＣＯＯＲであり、ここでＲは、−Ｈ、−ＣＨ3、−ＣnＨ2n+1（ｎ＝２〜４）であり；そして
Ｙは、アルキルであり、
ここで、前記化合物のそれぞれのフェニルはＲ1またはＲ2でモノ置換またはジ置換されている。
【請求項３１】
Ｒ1およびＲ2のそれぞれが−ＯＣＨ3であり；Ｌがアルキレンであり；ＺがＣＯＯＲであり、ここでＲは−ＣnＨ2n+1（ｎ＝２〜４）であり；そしてＹがアルキルである、請求項３０に記載の化合物。
【請求項３２】
ＬおよびＺは共に
【化８】
2015520233.tif 000008
からなる群から選択される基を形成する、請求項３０に記載の化合物。
【請求項３３】
アンドロゲン受容体関連の医学的身体条件を患う対象を治療するための医薬組成物であって、薬学的に許容される担体と請求項２６〜３２のいずれか一つの化合物を含み、アンドロゲン受容体関連の医学的身体条件が、炎症、にきび、脱毛症、多毛症、創傷、球脊髄性筋萎縮症（ＳＢＭＡ、ケネディ病）、望ましくない免疫応答、免疫障害および癌から選択される、前記医薬組成物。
【請求項３４】
アンドロゲン受容体関連の医学的身体条件を患う対象を治療するための医薬であって、アンドロゲン受容体関連の医学的身体条件が、炎症、にきび、脱毛症、多毛症、創傷、球脊髄性筋萎縮症（ＳＢＭＡ、ケネディ病）、望ましくない免疫応答、免疫障害および癌から選択される前記医薬を製造するための、請求項２６〜３２のいずれか一つの化合物の使用。