【誤訳訂正書】
【提出日】平成28年3月25日(2016.3.25)
【誤訳訂正１】
【訂正対象書類名】特許請求の範囲
【訂正対象項目名】全文
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ
【化１８０】
2014527027.tif 000001
（式中、
Ｘ１Ａ、Ｘ１Ｂ、Ｘ２ＡおよびＸ２Ｂは各々、ＣＨであり；
Ｒ４は、Ｈ、アルキル、１つ以上のＲ４３で置換されたアルキル、ハロゲン、ペルハロアルキル、ペルハロアルコキシ、−ＣＮ、−ＯＲ４０または−ＮＲ４１Ｒ４２であり；
Ｗ１は−Ｌ１−ＣＨ２−Ｒ１であり；
Ｌ１は、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−であり；
Ｒ１は、Ｒ１３であり；
Ｒ１０、Ｒ１１およびＲ１２はそれぞれ独立して、Ｈまたはアルキルであり；
Ｒ１３は、フェニルであり（ここで、Ｒ１３の任意の環原子が１つ以上のＲ１４またはＲ１５で任意に置換されていてもよい）；
各Ｒ１４は独立して、Ｈ、アルキル、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、アルコキシ、ペルハロアルキル、ペルハロアルコキシ、−ＯＲ１０、−（ＣＨ２）ｎ−ＣＯＯＲ１０、−ＳＲ１０、−ＳＯ−Ｒ１０、−ＳＯ２Ｒ１０、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＨＣＯ（ＣＨ２）ｎ−Ｒ１２、−Ｎ（Ｒ１１）ＣＯ（ＣＨ２）ｎ−Ｒ１２、または−ＮＨ（ＣＨ２）ｎ−Ｒ１２であり；
各Ｒ１５は、シクロアルキル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、ヘテロアリール、またはこのような環部分のいずれか２つの縮合二環であり（ここで、Ｒ１５の任意の環原子が１つ以上のＲ１４で任意に置換されていてもよい）；
Ｒ５は独立して、Ｈ、アルキル、１つ以上のＲ５３で置換されたアルキル、ハロゲン、ペルハロアルキル、ペルハロアルコキシ、−ＣＮ、−ＯＲ５０もしくは−ＮＲ５１Ｒ５２であり；
Ｗ２は−Ｌ２−Ｒ２であり；
Ｌ２は、１，２，４−オキサジアゾール−３−イルであり；
ＲａおよびＲｂはそれぞれ独立して、Ｈ、ヒドロキシ、メチルであるか、あるいは同じ炭素に結合するＲａとＲｂがともに一体となって、オキソまたはシクロアルキルであり；
Ｒ２は、Ｒ２６、−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ２６、Ｒ２３または−Ｌ４−Ｒ２３であり；
Ｌ４は、−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２０−（ＣＨ２）ｎ−、−Ｎ（Ｒ２０）−Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ２）ｎ−、−Ｎ（Ｒ２０）−Ｓ（Ｏ２）−、−Ｓ（Ｏ２）−ＮＲ２０−、またはシクロプロピレンであり；
各Ｒ２０は独立して、Ｈまたはアルキルであり；
Ｒ２３は、シクロアルキル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、ヘテロアリール、またはこのような環部分のいずれか２つの縮合二環であるか、あるいはＲ２３とＲ２０が、これらが結合するＮ原子とともに、任意にアリールまたはヘテロアリールと縮合した複素環を形成しており（ここで、Ｒ２３の任意の環原子が１つ以上のＲ２４で任意に置換されていてもよく、Ｒ２３の１つの環原子が−Ｌ３−Ｒ２５で任意に置換されている）；
各Ｒ２４は独立して、Ｈ、ハロ、アルキル、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、アルコキシ、ペルハロアルキル、ペルハロアルコキシ、ニトロまたはアミノ、−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ２１、−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−Ｒ２１、−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−Ｒ２１、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ２１Ｒ２２、−（ＣＨ２）ｎ−Ｎ（Ｒ２１）ＣＯ（ＣＨ２）ｎ−Ｒ２１、−（ＣＨ２）ｎ−Ｎ（Ｒ２１）ＳＯ２（ＣＨ２）ｎ−Ｒ２１、−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−Ｎ（Ｒ２１）−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ２１、−（ＣＨ２）ｎ−ＣＯ（ＣＨ２）ｎ−Ｒ２１、−（ＣＨ２）ｍ−ＣＯＯ−Ｒ２１、−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−ＣＯＯ−Ｒ２１または−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣＯ−Ｒ２１であり；
Ｒ２１およびＲ２２はそれぞれ独立して、Ｈ、アルキル、または−（ＣＨ２）ｎ−ＣＯＯＨであるか、あるいはＲ２１およびＲ２２が、それらが結合する窒素原子とともに３〜７員の複素環を形成し；
Ｌ３は、無、−Ｏ−、−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−、または−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ２０−（ＣＨ２）ｎ−であり；
各Ｒ２５は独立して、シクロアルキル、ヘテロシクリルアルキル、アリールもしくはヘテロアリール、またはこのような環部分のいずれか２つの縮合二環であり（ここで、Ｒ２５の任意の環原子が１つ以上のＲ２４で任意に置換されていてもよい）；
Ｒ２６は、Ｈ、アルキル、アルコキシ、オキソ、ヒドロキシまたはヒドロキシ置換アルキルであり；
Ｙは、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ２−、−Ｃ（Ｏ）−ＣＨ２−、または−ＣＨ２−Ｃ（Ｏ）−であり；
Ｚは、−（ＣＲａＲｂ）ｎ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ３、−（ＣＲａＲｂ）ｎ−Ｒ３、−Ｒ３４−Ｃ（Ｏ）−Ｒ３、またはＨであり；
Ｒ３は、−ＯＲ３０、−ＮＲ３１Ｒ３２、または−（ＣＯ）ＮＨＳＯ２Ｒ３０であり；
各Ｒ３０は独立して、Ｈまたはアルキルであり；
Ｒ３１およびＲ３２はそれぞれ独立して、Ｈまたは１つ以上のＲ３３で任意に置換されたＣ１−Ｃ６アルキルであるか、あるいはＲ３１およびＲ３２が、それらが結合するＮ原子とともに３〜７員の複素環を形成し；
各Ｒ３３は独立して、ハロ、ヒドロキシル、アルコキシ、ペルハロアルキル、ペルハロアルコキシ、カルボキシル、−ＣＯＯ−Ｒ３０、または−ＯＲ３０であり；
Ｒ３４は、シクロアルキル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、またはヘテロアリールであり（ここで、Ｒ３４の任意の環原子が１つ以上のＲ３５で任意に置換されていてもよい）；
各Ｒ３５は独立して、Ｈ、アルキル、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、アルコキシまたはペルハロアルキルであり；
Ｒ４０およびＲ５０はそれぞれ独立して、Ｈまたはアルキルであり；
Ｒ４１およびＲ４２はそれぞれ独立して、Ｈ、アルキル、−（ＣＨ２）ｎ−ＣＯＯ−Ｒ４０、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ４０、アリール、またはヘテロアリールであるか、あるいはＲ４１およびＲ４２が、それらが結合するＮ原子とともに３〜７員の複素環を形成し；
Ｒ５１およびＲ５２はそれぞれ独立して、Ｈまたはアルキル、−（ＣＨ２）ｎ−ＣＯＯ−Ｒ５０、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ５０、アリール、ヘテロアリールであるか、あるいはＲ５１およびＲ５２が、それらが結合するＮ原子とともに３〜７員の複素環を形成し；
各Ｒ４３は独立して、Ｈ、ハロ、ヒドロキシル、−ＮＲ４１Ｒ４２、またはアルコキシであり；
各Ｒ５３は独立して、Ｈ、ハロ、ヒドロキシル、−ＮＲ５１Ｒ５２、またはアルコキシであり；
ｋは１、２、３または４であり；
各ｍは独立して、０または１であり；
各ｎは独立して、０、１、２、３または４である）
の構造を有する化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項２】
式ＩＩ
【化１７４】
2014527027.tif 000002
（式中、
Ｒ１は、Ｒ１３であり；
Ｒ１０、Ｒ１１およびＲ１２はそれぞれ独立して、Ｈまたはアルキルであり；
Ｒ１３は、フェニルであり（ここで、Ｒ１３の任意の環原子が１つ以上のＲ１４またはＲ１５で任意に置換されていてもよい）；
各Ｒ１４は独立して、Ｈ、アルキル、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、アルコキシ、ペルハロアルキル、ペルハロアルコキシ、−ＯＲ１０、−（ＣＨ２）ｎ−ＣＯＯＲ１０、−ＳＲ１０、−ＳＯ−Ｒ１０、−ＳＯ２Ｒ１０、−ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＨＣＯ（ＣＨ２）ｎ−Ｒ１２、−Ｎ（Ｒ１１）ＣＯ（ＣＨ２）ｎ−Ｒ１２、または−ＮＨ（ＣＨ２）ｎ−Ｒ１２であり；
各Ｒ１５は、シクロアルキル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、ヘテロアリール、またはこのような環部分のいずれか２つの縮合二環であり（ここで、Ｒ１５の任意の環原子が１つ以上のＲ１４で任意に置換されていてもよい）；
Ｌ２は、１，２，４−オキサジアゾール−３−イルであり；
Ｒ２は、Ｒ２６、−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ２６、Ｒ２３または−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ２３であり；
各Ｒ２０は独立して、Ｈまたはアルキルであり；
Ｒ２３は、シクロアルキル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、ヘテロアリール、またはこのような環部分のいずれか２つの縮合二環であり；
各Ｒ２４は独立して、Ｈ、ハロ、アルキル、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、アルコキシ、ペルハロアルキル、ペルハロアルコキシ、ニトロまたはアミノ、−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ２１、−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−Ｒ２１、−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−Ｒ２１、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ２１Ｒ２２、−（ＣＨ２）ｎ−Ｎ（Ｒ２１）ＣＯ（ＣＨ２）ｎ−Ｒ２１、−（ＣＨ２）ｎ−Ｎ（Ｒ２１）ＳＯ２（ＣＨ２）ｎ−Ｒ２１、−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−Ｎ（Ｒ２１）−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ２１、−（ＣＨ２）ｎ−ＣＯ（ＣＨ２）ｎ−Ｒ２１、−（ＣＨ２）ｍ−ＣＯＯ−Ｒ２１、−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−ＣＯＯ−Ｒ２１または−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣＯ−Ｒ２１であり；
Ｒ２１およびＲ２２はそれぞれ独立して、Ｈ、アルキル、−（ＣＨ２）ｎ−ＣＯＯＨであるか、あるいはＲ２１およびＲ２２が、それらが結合する窒素原子とともに３〜７員の複素環を形成し；
Ｌ３は、無、−Ｏ−、−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−、または−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ２０−（ＣＨ２）ｎ−であり；
各Ｒ２５は独立して、シクロアルキル、ヘテロシクリルアルキル、アリールもしくはヘテロアリール、またはこのような環部分のいずれか２つの縮合二環であり（ここで、Ｒ２５の任意の環原子が１つ以上のＲ２４で任意に置換されていてもよい）；
各Ｒ２６は独立して、Ｈ、アルキル、アルコキシ、オキソ、ヒドロキシまたはヒドロキシ置換アルキルであり；
Ｚは、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ３、−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ３、−Ｒ３４−Ｃ（Ｏ）−Ｒ３またはＨであり；
Ｒ３４は、シクロアルキル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、またはヘテロアリールであり（ここで、Ｒ３４の任意の環原子が１つ以上のＲ３５で任意に置換されていてもよい）；
各Ｒ３５は独立して、Ｈ、アルキル、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、アルコキシまたはペルハロアルキルであり；
Ｒ３は、−ＯＲ３０、または−ＮＲ３１Ｒ３２であり；
各Ｒ３０は独立して、Ｈまたはアルキルであり；
Ｒ３１およびＲ３２はそれぞれ独立して、Ｈまたは１つ以上のＲ３３で任意に置換されたＣ１−Ｃ６アルキルであるか、あるいはＲ３１およびＲ３２が、それらが結合するＮ原子とともに３〜７員の複素環を形成し；
各Ｒ３３は独立して、ハロ、ヒドロキシル、アルコキシ、ペルハロアルキル、ペルハロアルコキシ、カルボキシル、−ＣＯＯ−Ｒ３０、または−ＯＲ３０であり；
各ｍは独立して、０または１であり；
各ｎは独立して、０、１、２、３または４である）
の構造を有する化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項３】
Ｒ１が、メチル、エチル、イソプロピル、ｔ−ブチル、−ＣＦ３、メトキシ、エトキシ、ヒドロキシル、−ＯＣＦ３、ハロゲン、メチルチオおよび−ＳＯ２ＣＨ３からなる群より独立して選択される１つ以上の置換基で置換される、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ１が、メチル、メトキシおよび−ＣＦ３からなる群より独立して選択される１つ以上の置換基で置換される、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ１が
【化１７５】
2014527027.tif 000003
である、請求項３に記載の化合物。
【請求項６】
以下の化合物：
【化１７６−４０】
2014527027.tif 000004
【化１７６−４４】
2014527027.tif 000005
【化１７６−４５】
2014527027.tif 000006
【化１７６−４６】
2014527027.tif 000007
【化１７６−４７】
2014527027.tif 000008
【化１７６−４８】
2014527027.tif 000009
【化１７６−４９】
2014527027.tif 000010
【化１７６−５０】
2014527027.tif 000011
【化１７６−５１】
2014527027.tif 000012
【化１７６−５２】
2014527027.tif 000013
【化１７６−５３】
2014527027.tif 000014
のうちの１つから選択される、化合物またはその任意の薬学的に許容可能な塩。
【請求項７】
以下の化合物：
【化１７７−２】
2014527027.tif 000015
【化１７７−３】
2014527027.tif 000016
のうちの１つから選択される、化合物またはその任意の薬学的に許容可能な塩。
【請求項８】
請求項１〜６のいずれかに記載の化合物を少なくとも１つの薬学的に許容可能な担体、希釈剤または賦形剤とともに含む薬学的組成物。
【請求項９】
グルカゴン様ペプチド１受容体の活性化、増強またはアゴニズムのための、有効量の請求項１〜６のいずれかに記載の化合物を含む組成物または請求項８に記載の薬学的組成物であって、該組成物または該薬学的組成物は、該受容体と接触させられることを特徴とする、組成物。
【請求項１０】
グルカゴン様ペプチド１（ＧＬＰ−１）受容体の活性化、増強またはアゴニズムを必要とする被験体における活性化、増強またはアゴニズムのための組成物であって、該組成物は、
式Ｉ
【化１８０】
2014527027.tif 000017
（式中、
Ｘ１Ａ、Ｘ１Ｂ、Ｘ２ＡおよびＸ２Ｂは各々、ＣＨであり；
Ｒ４は、Ｈ、アルキル、１つ以上のＲ４３で置換されたアルキル、ハロゲン、ペルハロアルキル、ペルハロアルコキシ、−ＣＮ、−ＯＲ４０または−ＮＲ４１Ｒ４２であり；
Ｗ１は−Ｌ１−ＣＨ２−Ｒ１であり；
Ｌ１は、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−であり；
Ｒ１は、Ｒ１３であり；
Ｒ１０、Ｒ１１およびＲ１２はそれぞれ独立して、Ｈまたはアルキルであり；
Ｒ１３は、フェニルであり（ここで、Ｒ１３の任意の環原子が１つ以上のＲ１４またはＲ１５で任意に置換されていてもよい）；
各Ｒ１４は独立して、Ｈ、アルキル、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、アルコキシ、ペルハロアルキル、ペルハロアルコキシ、−ＯＲ１０、−（ＣＨ２）ｎ−ＣＯＯＲ１０、−ＳＲ１０、−ＳＯ−Ｒ１０、−ＳＯ２Ｒ１０、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＨＣＯ（ＣＨ２）ｎ−Ｒ１２、−Ｎ（Ｒ１１）ＣＯ（ＣＨ２）ｎ−Ｒ１２、または−ＮＨ（ＣＨ２）ｎ−Ｒ１２であり；
各Ｒ１５は、シクロアルキル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、ヘテロアリール、またはこのような環部分のいずれか２つの縮合二環であり（ここで、Ｒ１５の任意の環原子が１つ以上のＲ１４で任意に置換されていてもよい）；
Ｒ５は独立して、Ｈ、アルキル、１つ以上のＲ５３で置換されたアルキル、ハロゲン、ペルハロアルキル、ペルハロアルコキシ、−ＣＮ、−ＯＲ５０もしくは−ＮＲ５１Ｒ５２であり；
Ｗ２は−Ｌ２−Ｒ２であり；
Ｌ２は、１，２，４−オキサジアゾール−３−イルであり；
Ｒ２は、Ｒ２６、−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ２６、Ｒ２３または−Ｌ４−Ｒ２３であり；
Ｌ４は、−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２０−（ＣＨ２）ｎ−、−Ｎ（Ｒ２０）−Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ２）ｎ−、−Ｎ（Ｒ２０）−Ｓ（Ｏ２）−、−Ｓ（Ｏ２）−ＮＲ２０−、またはシクロプロピレンであり；
各Ｒ２０は独立して、Ｈまたはアルキルであり；
Ｒ２３は、シクロアルキル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、ヘテロアリール、またはこのような環部分のいずれか２つの縮合二環であるか、あるいはＲ２３とＲ２０が、これらが結合するＮ原子とともに、任意にアリールまたはヘテロアリールと縮合した複素環を形成しており（ここで、Ｒ２３の任意の環原子が１つ以上のＲ２４で任意に置換されていてもよく、Ｒ２３の１つの環原子が−Ｌ３−Ｒ２５で任意に置換されている）；
各Ｒ２４は独立して、Ｈ、ハロ、アルキル、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、アルコキシ、ペルハロアルキル、ペルハロアルコキシ、ニトロまたはアミノ、−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ２１、−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−Ｒ２１、−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−Ｒ２１、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ２１Ｒ２２、−（ＣＨ２）ｎ−Ｎ（Ｒ２１）ＣＯ（ＣＨ２）ｎ−Ｒ２１、−（ＣＨ２）ｎ−Ｎ（Ｒ２１）ＳＯ２（ＣＨ２）ｎ−Ｒ２１、−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−Ｎ（Ｒ２１）−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ２１、−（ＣＨ２）ｎ−ＣＯ（ＣＨ２）ｎ−Ｒ２１、−（ＣＨ２）ｍ−ＣＯＯ−Ｒ２１、−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−ＣＯＯ−Ｒ２１または−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣＯ−Ｒ２１であり；
Ｒ２１およびＲ２２はそれぞれ独立して、Ｈ、アルキル、または−（ＣＨ２）ｎ−ＣＯＯＨであるか、あるいはＲ２１およびＲ２２が、それらが結合する窒素原子とともに３〜７員の複素環を形成し；
Ｌ３は、無、−Ｏ−、−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−、または−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ２０−（ＣＨ２）ｎ−であり；
各Ｒ２５は独立して、シクロアルキル、ヘテロシクリルアルキル、アリールもしくはヘテロアリール、またはこのような環部分のいずれか２つの縮合二環であり（ここで、Ｒ２５の任意の環原子が１つ以上のＲ２４で任意に置換されていてもよい）；
Ｒ２６は、Ｈ、アルキル、アルコキシ、オキソ、ヒドロキシまたはヒドロキシ置換アルキルであり；
Ｙは、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ２−、−Ｃ（Ｏ）−ＣＨ２−、または−ＣＨ２−Ｃ（Ｏ）−であり；
Ｚは、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ３、−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ３、−Ｒ３４−Ｃ（Ｏ）−Ｒ３、またはＨであり；
Ｒ３４は、シクロアルキル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、またはヘテロアリールであり（ここで、Ｒ３４の任意の環原子が１つ以上のＲ３５で任意に置換されていてもよい）；
各Ｒ３５は独立して、Ｈ、アルキル、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、アルコキシまたはペルハロアルキルであり；
Ｒ３は、−ＯＲ３０、−ＮＲ３１Ｒ３２、または−（ＣＯ）ＮＨＳＯ２Ｒ３０であり；
各Ｒ３０は独立して、Ｈまたはアルキルであり；
Ｒ３１およびＲ３２はそれぞれ独立して、Ｈまたは１つ以上のＲ３３で任意に置換されたＣ１−Ｃ６アルキルであるか、あるいはＲ３１およびＲ３２が、それらが結合するＮ原子とともに３〜７員の複素環を形成し；
各Ｒ３３は独立して、ハロ、ヒドロキシル、アルコキシ、ペルハロアルキル、ペルハロアルコキシ、カルボキシル、−ＣＯＯ−Ｒ３０、または−ＯＲ３０であり；
Ｒ４０およびＲ５０はそれぞれ独立して、Ｈまたはアルキルであり；
Ｒ４１およびＲ４２はそれぞれ独立して、Ｈ、アルキル、−（ＣＨ２）ｎ−ＣＯＯ−Ｒ４０、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ４０、アリール、またはヘテロアリールであるか、あるいはＲ４１およびＲ４２が、それらが結合するＮ原子とともに３〜７員の複素環を形成し；
Ｒ５１およびＲ５２はそれぞれ独立して、Ｈまたはアルキル、−（ＣＨ２）ｎ−ＣＯＯ−Ｒ５０、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ５０、アリール、ヘテロアリールであるか、あるいはＲ５１およびＲ５２が、それらが結合するＮ原子とともに３〜７員の複素環を形成し；
各Ｒ４３は独立して、Ｈ、ハロ、ヒドロキシル、−ＮＲ４１Ｒ４２、またはアルコキシであり；
各Ｒ５３は独立して、Ｈ、ハロ、ヒドロキシル、−ＮＲ５１Ｒ５２、またはアルコキシであり；
ｋは１、２、３または４であり；
各ｍは独立して、０または１であり；
各ｎは独立して、０、１、２、３または４である）
の構造を有する化合物またはその薬学的に許容可能な塩を含む薬学的組成物を含む組成物。
【請求項１１】
前記被験体がヒトである、請求項１０に記載の組成物。
【請求項１２】
グルカゴン様ペプチド１受容体の活性化、増強またはアゴニズムが医学的に指示される患者の異常状態の処置のための組成物であって、有効量の請求項１〜６のいずれかに記載の化合物を含み、該患者に有益な効果を提供するのに十分な頻度および継続時間で投与されることを特徴とする、組成物。
【請求項１３】
前記異常状態が、１型糖尿病、２型糖尿病、妊娠糖尿病、肥満、食欲過多、満腹感不足、または代謝性障害を含む、請求項１２に記載の組成物。
【誤訳訂正２】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００１２
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００１２】
の構造を有し；
Ｘ１Ａ、Ｘ１Ｂ、Ｘ２Ａ、Ｘ２Ｂは各々、Ｃ、ＣＨまたはＮであるが、ただし、ＮであるのはＸ１ＡとＸ１Ｂのうち１個以下であり、ＮであるのはＸ２ＡとＸ２Ｂのうち１個以下であり；
Ｘ１Ｃ、Ｘ１Ｄ、およびＸ１Ｅは各々、ＣＨまたはＮであり；
Ｘ１Ｆは、ＯまたはＳであり；
各Ｒ４は独立して、Ｈ、アルキル、アルコキシ、または１つ以上のＲ４３で置換されたアルキル、ハロゲン、ペルハロアルキル、ペルハロアルコキシ、−ＣＮ、−ＯＲ４０もしくは−ＮＲ４１Ｒ４２であり；
Ｗ１は−（ＣＲａＲｂ）ｉ１−Ｌ１−（ＣＲａＲｂ）ｊ１−Ｒ１またはＲ４であるか、あるいはＷ１とＲ４が、一体となって、Ｗ１とＲ４が結合している環と縮合しており、かつ１、２または３つのヘテロ原子を有する５員または６員の複素環を構成する（ここで、このようなヘテロ原子はそれぞれ独立してＯ、ＮおよびＳから選択され、このような複素環の任意の環原子が１つ以上の−Ｌ１−Ｒ１３またはＲ１３で任意に置換されていてもよい）か、あるいはＷ１が、フェニル環と縮合しており、かつ１、２または３つのヘテロ原子を有する５員または６員の複素環を構成し（ここで、このようなヘテロ原子はそれぞれ独立してＯ、ＮおよびＳから選択され、このような縮合複素環およびフェニル環部分の任意の環原子が１つ以上のＲ１４で任意に置換されていてもよい）；Ｌ１は、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲ１０−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０−、−Ｎ（Ｒ１０）−Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ１０）−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ１０）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１０）−、−Ｎ（Ｒ１０）−Ｓ（Ｏ２）−、−Ｓ（Ｏ２）−ＮＲ１０−、または−Ｎ（Ｓ（Ｏ２）−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ１）２であり；Ｒ１は、Ｒ１３、−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ１３、またはＲ１０であり；
Ｒ１０、Ｒ１１およびＲ１２はそれぞれ独立して、Ｈまたはアルキルであり；
Ｒ１３は、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールもしくはヘテロアリール、またはこのような環部分のいずれか２つの縮合二環であるか、あるいはＲ１３とＲ１０が、これらが結合するＮ原子とともに複素環を形成しており（ここで、Ｒ１３の任意の環原子が１つ以上のＲ１４またはＲ１５で任意に置換されていてもよい）；
各Ｒ１４は独立して、Ｈ、アルキル、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、アルコキシ、ペルハロアルキル、およびペルハロアルコキシ、−ＯＲ１０、−（ＣＨ２）ｎ−ＣＯＯＲ１０、−ＳＲ１０、−ＳＯ−Ｒ１０、−ＳＯ２Ｒ１０、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＨＣＯ（ＣＨ２）ｎ−Ｒ１２、−Ｎ（Ｒ１１）ＣＯ（ＣＨ２）ｎ−Ｒ１２、または−ＮＨ（ＣＨ２）ｎ−Ｒ１２であり；Ｒ１５は、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールもしくはヘテロアリール、またはこのような環部分のいずれか２つの縮合二環であり（ここで、Ｒ１５の任意の環原子が１つ以上のＲ１４で任意に置換されていてもよい）；
各Ｒ５は独立して、Ｈ、アルキル、アルコキシ、１つ以上のＲ５３で置換されたアルキル、ハロゲン、ペルハロアルキル、ペルハロアルコキシ、−ＣＮ、−ＯＲ５０もしくは−ＮＲ５１Ｒ５２であり；
Ｗ２は−（ＣＲａＲｂ）ｉ２−Ｌ２−（ＣＲａＲｂ）ｊ２−Ｒ２またはＲ５であるか、あるいはＷ２およびＲ５が、一体となって、Ｗ２およびＲ５が結合している環と縮合しており、かつ１、２または３つのヘテロ原子を有する５員または６員の複素環を構成する（ここで、このようなヘテロ原子はそれぞれ独立してＯ、ＮおよびＳから選択され、このような複素環の任意の環原子が１つ以上の−（ＣＲａＲｂ）ｉ２−Ｌ２−（ＣＲａＲｂ）ｊ２−Ｒ２またはＲ２で任意に置換されていてもよい）か、あるいはＷ２が、フェニル環と縮合しており、かつ１、２または３つのヘテロ原子を有する５員または６員の複素環を構成し（ここで、このようなヘテロ原子はそれぞれ独立してＯ、ＮおよびＳから選択され、このような複素環またはフェニル環の任意の環原子が１つ以上のＲ２４で任意に置換されていてもよく、このような縮合環部分の１つの環原子がＬ３−Ｒ２５で任意に置換されている）；
Ｌ２は、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲ２０−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２０−、−Ｎ（Ｒ２０）−Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ２０）−Ｓ（Ｏ２）−、−Ｓ（Ｏ２）−ＮＲ２０−、−ＳＯ２−、−Ｏ（ＣＨ２）ｑＣＯ−、−ＣＯ（ＣＨ２）ｑＯ−、無、オキサゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、ピラゾリル、またはピリミジニルであり；
ＲａおよびＲｂはそれぞれ独立して、Ｈ、ヒドロキシ、メチルであるか、あるいは同じ炭素に結合するＲａとＲｂがともに一体となって、オキソまたはシクロアルキルであり；
Ｒ２は、Ｒ２６、−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ２６、Ｒ２３またはＬ４−Ｒ２３であり；
Ｌ４は、−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２０−（ＣＨ２）ｎ−、−Ｎ（Ｒ２０）−Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ２）ｎ−、−Ｎ（Ｒ２０）−Ｓ（Ｏ２）−、−Ｓ（Ｏ２）−ＮＲ２０−、またはシクロプロピレンであり；
各Ｒ２０は独立して、Ｈまたはアルキルであり；
Ｒ２３は、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールもしくはヘテロアリール、またはこのような環部分のいずれか２つの縮合二環であるか、あるいはＲ２３とＲ２０が、これらが結合するＮ原子とともに、任意にアリールまたはヘテロアリールと縮合した複素環を形成しており（ここで、Ｒ２３の任意の環原子が１つ以上のＲ２４で任意に置換されていてもよく、Ｒ２３の１つの環原子がＬ３−Ｒ２５で任意に置換されている）；
各Ｒ２４は独立して、Ｈ、ハロ、アルキル、ヒドロキシ（ｈｙｄｏｘｙ）、オキソ、シアノ、アルコキシ、ペルハロアルキル、ペルハロアルコキシ、ニトロまたはアミノ、−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ２１、−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−Ｒ２１、−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−Ｒ２１、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ２１Ｒ２２、−（ＣＨ２）ｎ−Ｎ（Ｒ２１）ＣＯ（ＣＨ２）ｎ−Ｒ２１、−（ＣＨ２）ｎ−Ｎ（Ｒ２１）ＳＯ２（ＣＨ２）ｎ−Ｒ２１、−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−Ｎ（Ｒ２１）−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ２１、−（ＣＨ２）ｎ−ＣＯ（ＣＨ２）ｎ−Ｒ２１、−（ＣＨ２）ｍ−ＣＯＯ−Ｒ２１、−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−ＣＯＯ−Ｒ２１または−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣＯ−Ｒ２１から選択され；
Ｒ２１およびＲ２２はそれぞれ独立して、Ｈまたはアルキル、−（ＣＨ２）ｎ−ＣＯＯＨであるか、あるいはこれら２つが、それらが結合する窒素原子とともに３〜７員の複素環を形成することができ；
Ｌ３は、無、−Ｏ−、−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ２０−（ＣＨ２）ｎ−であり；
各Ｒ２５は独立して、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールもしくはヘテロアリール、またはこのような環部分（ｍｏｉｅｔｉｅｓ  ｌ）のいずれか２つの縮合二環であり（ここで、Ｒ２５の任意の環原子が１つ以上のＲ２４で任意に置換されていてもよい）；
各Ｒ２６は独立して、Ｈ、アルキル、アルコキシ、オキソ、ヒドロキシおよびヒドロキシ置換アルキルから選択され；
Ｙは、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ２−、−Ｃ（Ｏ）−ＣＨ２−、または−ＣＨ２−Ｃ（Ｏ）−であり；
Ｚは、−（ＣＲａＲｂ）ｎ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ３、−（ＣＲａＲｂ）ｎ−Ｒ３、−Ｒ３４−Ｃ（Ｏ）−Ｒ３またはＨであり；
Ｒ３は、−ＯＲ３０、−ＮＲ３１Ｒ３２または−（ＣＯ）ＮＨＳＯ２Ｒ３０であり；各Ｒ３０は独立して、Ｈまたはアルキルであり；Ｒ３１およびＲ３２はそれぞれ独立して、Ｈまたは１つ以上のＲ３３で任意に置換されたＣ１−Ｃ６アルキルであるか、あるいはこれら２つが、それらが結合するＮ原子とともに３〜７員の複素環を形成することができ；各Ｒ３３は独立して、ハロ、ヒドロキシル、アルコキシ、ペルハロアルキル、ペルハロアルコキシ、カルボキシル、−ＣＯＯ−Ｒ３０、または−ＯＲ３０であり；Ｒ３４は、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールであり（ここで、Ｒ３４の任意の環原子が１つ以上のＲ３５で任意に置換されていてもよい）；各Ｒ３５は独立して、Ｈ、アルキル、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、アルコキシまたはペルハロアルキルであり；
Ｒ４０およびＲ５０はそれぞれ独立して、Ｈまたはアルキルであり；Ｒ４１およびＲ４２はそれぞれ独立して、Ｈまたはアルキル、−（ＣＨ２）ｎ−ＣＯＯ−Ｒ４０、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ４０、アリール、ヘテロアリールであるか、あるいはこれら２つが、それらが結合するＮ原子とともに３〜７員の複素環を形成することができ；Ｒ５１およびＲ５２はそれぞれ独立して、Ｈまたはアルキル、−（ＣＨ２）ｎ−ＣＯＯ−Ｒ５０、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ５０、アリール、ヘテロアリールであるか、あるいはこれら２つが、それらが結合するＮ原子とともに３〜７員の複素環を形成することができ；各Ｒ４３は独立して、Ｈ、ハロ、ヒドロキシル、−ＮＲ４１Ｒ４２、またはアルコキシであり；各Ｒ５３は独立して、Ｈ、ハロ、ヒドロキシル、−ＮＲ５１Ｒ５２、またはアルコキシであり；
ｋは０、１、２、３または４であり；
各ｍは独立して、０または１であり；
各ｎは独立して、０、１、２、３または４であり；
各ｑは独立して、１または２であり；
ｉ１、ｉ２、ｊ１およびｊ２は各々、独立して、０、１、２、３または４である）
の構造を有する化合物またはその薬学的に許容可能な異性体、同位体、鏡像体、塩、エステル、プロドラッグ、水和物もしくは溶媒和物を含む。
【誤訳訂正３】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００１９
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００１９】
ある実施態様において、ＧＬＰ−１受容体の安定化を高めるための化合物が提供される。ある実施態様において、構造生物学研究におけるＧＬＰ−１受容体の安定化を高めるための方法は、本発明の化合物の使用を通じて提供される。
本発明は、例えば、以下を提供する。
（項目１）
式ＩＩＩ
【化１６５】
2014527027.tif 000018
（式中、
Ｊは、
【化１６６】
2014527027.tif 000019
の構造を有し；
Ｘ１Ａ、Ｘ１Ｂ、Ｘ２Ａ、Ｘ２Ｂは各々、Ｃ、ＣＨまたはＮであるが、ただし、ＮであるのはＸ１ＡとＸ１Ｂのうち１個以下であり、ＮであるのはＸ２ＡとＸ２Ｂのうち１個以下であり；
Ｘ１Ｃ、Ｘ１Ｄ、およびＸ１Ｅは各々、Ｃ、ＣＨまたはＮであり；
Ｘ１Ｆは、ＯまたはＳであり；
各Ｒ４は独立して、Ｈ、アルキル、アルコキシ、または１つ以上のＲ４３で置換されたアルキル、ハロゲン、ペルハロアルキル、ペルハロアルコキシ、−ＣＮ、−ＯＲ４０もしくは−ＮＲ４１Ｒ４２であり；
Ｗ１は−（ＣＲａＲｂ）ｉ１−Ｌ１−（ＣＲａＲｂ）ｊ１−Ｒ１またはＲ４であるか、あるいはＷ１とＲ４が、一体となって、Ｗ１とＲ４が結合している環と縮合しており、かつ１、２または３つのヘテロ原子を有する５員または６員の複素環を構成する（ここで、このようなヘテロ原子はそれぞれ独立してＯ、ＮおよびＳから選択され、このような複素環の任意の環原子が１つ以上の−Ｌ１−Ｒ１３またはＲ１３で任意に置換されていてもよい）か、あるいはＷ１が、フェニル環と縮合しており、かつ１、２または３つのヘテロ原子を有する５員または６員の複素環を構成し（ここで、このようなヘテロ原子はそれぞれ独立してＯ、ＮおよびＳから選択され、このような縮合複素環およびフェニル環部分の任意の環原子が１つ以上のＲ１４で任意に置換されていてもよい）；
Ｌ１は、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲ１０−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０−、−Ｎ（Ｒ１０）−Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ１０）−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ１０）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１０）−、−Ｎ（Ｒ１０）−Ｓ（Ｏ２）−、−Ｓ（Ｏ２）−ＮＲ１０−、または−Ｎ（Ｓ（Ｏ２）−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ１）２であり；
Ｒ１は、Ｒ１３、−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ１３、またはＲ１０であり；
Ｒ１０、Ｒ１１およびＲ１２はそれぞれ独立して、Ｈまたはアルキルであり；
Ｒ１３は、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールもしくはヘテロアリール、またはこのような環部分のいずれか２つの縮合二環であるか、あるいはＲ１３とＲ１０が、これらが結合するＮ原子とともに複素環を形成しており（ここで、Ｒ１３の任意の環原子が１つ以上のＲ１４またはＲ１５で任意に置換されていてもよい）；
各Ｒ１４は独立して、Ｈ、アルキル、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、アルコキシ、ペルハロアルキル、およびペルハロアルコキシ、−ＯＲ１０、−（ＣＨ２）ｎ−ＣＯＯＲ１０、−ＳＲ１０、−ＳＯ−Ｒ１０、−ＳＯ２Ｒ１０、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＨＣＯ（ＣＨ２）ｎ−Ｒ１２、−Ｎ（Ｒ１１）ＣＯ（ＣＨ２）ｎ−Ｒ１２、または−ＮＨ（ＣＨ２）ｎ−Ｒ１２であり；
Ｒ１５は、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールもしくはヘテロアリール、またはこのような環部分のいずれか２つの縮合二環であり（ここで、Ｒ１５の任意の環原子が１つ以上のＲ１４で任意に置換されていてもよい）；
各Ｒ５は独立して、Ｈ、アルキル、アルコキシ、１つ以上のＲ５３で置換されたアルキル、ハロゲン、ペルハロアルキル、ペルハロアルコキシ、−ＣＮ、−ＯＲ５０もしくは−ＮＲ５１Ｒ５２であり；
Ｗ２は−（ＣＲａＲｂ）ｉ２−Ｌ２−（ＣＲａＲｂ）ｊ２−Ｒ２またはＲ５であるか、あるいはＷ２およびＲ５が、一体となって、Ｗ２およびＲ５が結合している環と縮合しており、かつ１、２または３つのヘテロ原子を有する５員または６員の複素環を構成する（ここで、このようなヘテロ原子はそれぞれ独立してＯ、ＮおよびＳから選択され、このような複素環の任意の環原子が１つ以上の−（ＣＲａＲｂ）ｉ２−Ｌ２−（ＣＲａＲｂ）ｊ２−Ｒ２またはＲ２で任意に置換されていてもよい）か、あるいはＷ２が、フェニル環と縮合しており、かつ１、２または３つのヘテロ原子を有する５員または６員の複素環を構成し（ここで、このようなヘテロ原子はそれぞれ独立してＯ、ＮおよびＳから選択され、このような複素環またはフェニル環の任意の環原子が１つ以上のＲ２４で任意に置換されていてもよく、このような縮合環部分の１つの環原子がＬ３−Ｒ２５で任意に置換されている）；
Ｌ２は、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲ２０−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２０−、−Ｎ（Ｒ２０）−Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ２０）−Ｓ（Ｏ２）−、−Ｓ（Ｏ２）−ＮＲ２０−、−ＳＯ２−、−Ｏ（ＣＨ２）ｑＣＯ−、−ＣＯ（ＣＨ２）ｑＯ−、無、オキサゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、ピラゾリル、またはピリミジニルであり；
ＲａおよびＲｂはそれぞれ独立して、Ｈ、ヒドロキシ、メチルであるか、あるいは同じ炭素に結合するＲａとＲｂがともに一体となって、オキソまたはシクロアルキルであり；
Ｒ２は、Ｒ２６、−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ２６、Ｒ２３またはＬ４−Ｒ２３であり；
Ｌ４は、−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２０−（ＣＨ２）ｎ−、−Ｎ（Ｒ２０）−Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ２）ｎ−、−Ｎ（Ｒ２０）−Ｓ（Ｏ２）−、−Ｓ（Ｏ２）−ＮＲ２０−、またはシクロプロピレンであり；
各Ｒ２０は独立して、Ｈまたはアルキルであり；
Ｒ２３は、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールもしくはヘテロアリール、またはこのような環部分のいずれか２つの縮合二環であるか、あるいはＲ２３とＲ２０が、これらが結合するＮ原子とともに、任意にアリールまたはヘテロアリールと縮合した複素環を形成しており（ここで、Ｒ２３の任意の環原子が１つ以上のＲ２４で任意に置換されていてもよく、Ｒ２３の１つの環原子がＬ３−Ｒ２５で任意に置換されている）；
各Ｒ２４は独立して、Ｈ、ハロ、アルキル、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、アルコキシ、ペルハロアルキル、ペルハロアルコキシ、ニトロまたはアミノ、−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ２１、−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−Ｒ２１、−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−Ｒ２１、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ２１Ｒ２２、−（ＣＨ２）ｎ−Ｎ（Ｒ２１）ＣＯ（ＣＨ２）ｎ−Ｒ２１、−（ＣＨ２）ｎ−Ｎ（Ｒ２１）ＳＯ２（ＣＨ２）ｎ−Ｒ２１、−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−Ｎ（Ｒ２１）−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ２１、−（ＣＨ２）ｎ−ＣＯ（ＣＨ２）ｎ−Ｒ２１、−（ＣＨ２）ｍ−ＣＯＯ−Ｒ２１、−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−ＣＯＯ−Ｒ２１または−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣＯ−Ｒ２１から選択され；
Ｒ２１およびＲ２２はそれぞれ独立して、Ｈまたはアルキル、−（ＣＨ２）ｎ−ＣＯＯＨであるか、あるいはこれら２つが、それらが結合する窒素原子とともに３〜７員の複素環を形成することができ；
Ｌ３は、無、−Ｏ−、−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ２０−（ＣＨ２）ｎ−であり；
各Ｒ２５は独立して、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールもしくはヘテロアリール、またはこのような環部分のいずれか２つの縮合二環であり（ここで、Ｒ２５の任意の環原子が１つ以上のＲ２４で任意に置換されていてもよい）；
各Ｒ２６は独立して、Ｈ、アルキル、アルコキシ、オキソ、ヒドロキシおよびヒドロキシ置換アルキルから選択され；
Ｙは、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ２−、−Ｃ（Ｏ）−ＣＨ２−、または−ＣＨ２−Ｃ（Ｏ）−であり；
Ｚは、−（ＣＲａＲｂ）ｎ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ３、−（ＣＲａＲｂ）ｎ−Ｒ３、−Ｒ３４−Ｃ（Ｏ）−Ｒ３、またはＨであり；
Ｒ３は、−ＯＲ３０、−ＮＲ３１Ｒ３２、−ＮＨ（ＣＲａＲｂ）ｎ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ３、または−（ＣＯ）ＮＨＳＯ２Ｒ３であり；
各Ｒ３０は独立して、Ｈまたはアルキルであり；
Ｒ３１およびＲ３２はそれぞれ独立して、Ｈまたは１つ以上のＲ３３で任意に置換されたＣ１−Ｃ６アルキルであるか、あるいはこれら２つが、それらが結合するＮ原子とともに３〜７員の複素環を形成することができ；
各Ｒ３３は独立して、ハロ、ヒドロキシル、アルコキシ、ペルハロアルキル、ペルハロアルコキシ、カルボキシル、−ＣＯＯ−Ｒ３０、または−ＯＲ３０であり；
Ｒ３４は、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールであり（ここで、Ｒ３４の任意の環原子が１つ以上のＲ３５で任意に置換されていてもよい）；
各Ｒ３５は独立して、Ｈ、アルキル、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、アルコキシまたはペルハロアルキルであり；
Ｒ４０およびＲ５０はそれぞれ独立して、Ｈまたはアルキルであり；
Ｒ４１およびＲ４２はそれぞれ独立して、Ｈまたはアルキル、−（ＣＨ２）ｎ−ＣＯＯ−Ｒ４０、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ４０、アリール、ヘテロアリールであるか、あるいはこれら２つが、それらが結合するＮ原子とともに３〜７員の複素環を形成することができ；
Ｒ５１およびＲ５２はそれぞれ独立して、Ｈまたはアルキル、−（ＣＨ２）ｎ−ＣＯＯ−Ｒ５０、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ５０、アリール、ヘテロアリールであるか、あるいはこれら２つが、それらが結合するＮ原子とともに３〜７員の複素環を形成することができ；
各Ｒ４３は独立して、Ｈ、ハロ、ヒドロキシル、−ＮＲ４１Ｒ４２、またはアルコキシであり；
各Ｒ５３は独立して、Ｈ、ハロ、ヒドロキシル、−ＮＲ５１Ｒ５２、またはアルコキシであり；
ｋは０、１、２、３または４であり；
各ｍは独立して、０または１であり；
各ｎは独立して、０、１、２、３または４であり；
各ｑは独立して、１または２であり；
ｉ１、ｉ２、ｊ１およびｊ２は各々、独立して、０、１、２、３または４である）
の構造を有する化合物またはその薬学的に許容可能な異性体、同位体、鏡像体、塩、エステル、プロドラッグ、水和物もしくは溶媒和物。
（項目２）
式Ｉ
【化１６７】
2014527027.tif 000020
の構造を有する、項目１に記載の化合物。
（項目３）
式ＩＶ
【化１６８】
2014527027.tif 000021
の構造を有する、項目１に記載の化合物。
（項目４）
式Ｖ
【化１６９】
2014527027.tif 000022
の構造を有する、項目１に記載の化合物。
（項目５）
Ｘ１Ａ、Ｘ１Ｂ、Ｘ２Ａ、Ｘ２Ｂが各々、ＣまたはＣＨである、項目１〜４に記載の化合物。
（項目６）
Ｘ１ＡとＸ１Ｂのうち一方がＮである、項目１および２に記載の化合物。
（項目７）
Ｘ２ＡとＸ２Ｂのうち一方がＮである、項目１〜４および６に記載の化合物。
（項目８）
Ｘ１Ｃ、Ｘ１ＤおよびＸ１Ｅのうち１つがＮである、項目１および３に記載の化合物。
（項目９）
Ｘ１ＤがＮである、項目１および３に記載の化合物。
（項目１０）
Ｘ１ＦがＯである、項目１および３に記載の化合物。
（項目１１）
Ｙが−Ｃ（Ｏ）−である、項目１〜４に記載の化合物。
（項目１２）
Ｙが−ＣＨ２−である、項目１〜４に記載の化合物。
（項目１３）
Ｙが−Ｃ（Ｏ）−ＣＨ２−である、項目１〜４に記載の化合物。
（項目１４）
Ｙが−ＣＨ２−Ｃ（Ｏ）−である、項目１〜４に記載の化合物。
（項目１５）
Ｚが−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ３であり、ここでＺのｎは０、１または２である、項目１〜１４に記載の化合物。
（項目１６）
ＺがＨである、項目１〜１４に記載の化合物。
（項目１７）
Ｚが−Ｒ３４−Ｃ（Ｏ）−Ｒ３である、項目１〜１４に記載の化合物。
（項目１８）
Ｚが−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ３であり、ここでＺのｎは０、１または２である、項目１〜１４に記載の化合物。
（項目１９）
Ｒ３が−ＯＨである、項目１７または１８に記載の化合物。
（項目２０）
ｋが１である、項目１〜１９に記載の化合物。
（項目２１）
Ｗ１が−（ＣＲａＲｂ）ｉ１−Ｌ１−（ＣＲａＲｂ）ｊ１−Ｒ１である、項目１〜２０に記載の化合物。
（項目２２）
Ｗ１が環部分：
【化１７０】
2014527027.tif 000023
のパラ位に結合している、項目１、２、５〜７および８〜２１に記載の化合物。
（項目２３）
ｉ１が０である、項目１〜２２に記載の化合物。
（項目２４）
ｉ１が１である、項目１〜２２に記載の化合物。
（項目２５）
ｉ１が２である、項目１〜２２に記載の化合物。
（項目２６）
ｊ１が０である、項目１〜２５に記載の化合物。
（項目２７）
ｊ１が１である、項目１〜２５に記載の化合物。
（項目２８）
ｊ１が２である、項目１〜２５に記載の化合物。
（項目２９）
Ｌ１が−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）−である、項目１〜２８に記載の化合物。
（項目３０）
Ｌ１が−ＮＲ１０−である、項目１〜２８に記載の化合物。
（項目３１）
Ｌ１が−Ｎ（Ｒ１０）ＳＯ２−である、項目１〜２８に記載の化合物。
（項目３２）
Ｒ１０が−Ｈである、項目２９〜３１に記載の化合物。
（項目３３）
Ｒ１がＲ１３である、項目１〜３２に記載の化合物。
（項目３４）
Ｒ１が−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ１３である、項目１〜３２に記載の化合物。
（項目３５）
Ｒ１のｎが０である、項目３４に記載の化合物。
（項目３６）
Ｒ１のｎが１である、項目３４に記載の化合物。
（項目３７）
Ｒ１３がフェニルである、項目３３〜３６に記載の化合物。
（項目３８）
Ｒ１３がシクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルである、項目３３〜３６に記載の化合物。
（項目３９）
Ｒ１３が、シクロペンチル、シクロヘキシル、チアゾリル、テトラヒドロフラニル、オキサゾリル、チオフェニル、１，２，４−オキサジアゾリル、フラニル、テトラヒドロ−２Ｈ−ピラニル、またはピペリジニルである、項目３８に記載の化合物。
（項目４０）
Ｒ１３が、非置換であるか、または１つ以上の環位において、メチル、エチル、イソプロピル、ｔ−ブチル、−ＣＦ３、メトキシ、エトキシ、ヒドロキシル、−ＯＣＦ３、ハロゲン、メチルチオ、および−ＳＯ２ＣＨ３からなる群より選択される置換基で置換されている、項目３３〜３９に記載の化合物。
（項目４１）
Ｒ１３が、メチル、メトキシ、Ｆまたは−ＣＦ３のうちの１つ以上で置換されている、項目４０に記載の化合物。
（項目４２）
Ｒ１が
【化１７１】
2014527027.tif 000024
である、項目３３に記載の化合物。
（項目４３）
ＲａとＲｂの各々がＨである、項目２１〜４２に記載の化合物。
（項目４４）
ＲａとＲｂの少なくとも一方が−ＣＨ３である、項目２１〜４２に記載の化合物。
（項目４５）
Ｗ２が−（ＣＲａＲｂ）ｉ２−Ｌ２−（ＣＲａＲｂ）ｊ２−Ｒ２である、項目１〜４４に記載の化合物。
（項目４６）
Ｗ２が環部分：
【化１７２】
2014527027.tif 000025
のパラ位に結合している、項目４５に記載の化合物。
（項目４７）
ｉ２が０である、項目４５または４６に記載の化合物。
（項目４８）
ｉ２が１である、項目４５または４６に記載の化合物。
（項目４９）
ｉ２が２である、項目４５または４６に記載の化合物。
（項目５０）
ｊ２が０である、項目４５〜４９に記載の化合物。
（項目５１）
ｊ２が１である、項目４５〜４９に記載の化合物。
（項目５２）
ｊ２が２である、項目４５〜４９に記載の化合物。
（項目５３）
Ｌ２が、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｏ−、オキサゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、ピラゾリル、またはピリミジニルである、項目４５〜５２に記載の化合物。
（項目５４）
Ｌ２がオキサジアゾリルである、項目４５〜５３に記載の化合物。
（項目５５）
Ｒ２が、アルキル、アルコキシ、−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ２１、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、またはアリールで置換されたフェニルである、項目４５〜５４に記載の化合物。
（項目５６）
Ｒ２が、−（ＣＨ２）ｔＣＨ３（式中、ｔは０、５、６、７、８または９である）で置換されたフェニルである、項目５５に記載の化合物。
（項目５７）
Ｒ２が、−Ｏ（ＣＨ２）ｔＣＨ３（式中、ｔは４、５、６、７または８である）で置換されたフェニルである、項目５５に記載の化合物。
（項目５８）
Ｒ２が、−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ２１（式中、ｎは１、２または３であり、Ｒ２１はイソプロピルである）で置換されたフェニルである、項目５５に記載の化合物。
（項目５９）
Ｒ２が、Ｒ２５で置換されたフェニルであり、ここで、Ｒ２５はフェニル、シクロヘキシルまたはピペリジルである項目５５に記載の化合物。
（項目６０）
Ｒ２５がメチルで置換されている、項目５９に記載の化合物。
（項目６１）
前記メチルがＲ２５のオルト位に結合している、項目６０に記載の化合物。
（項目６２）
ＲａとＲｂの各々がＨである、項目４５〜６１に記載の化合物。
（項目６３）
ＲａとＲｂの少なくとも一方が−ＣＨ３である、項目４５〜６１に記載の化合物。
（項目６４）
Ｗ２とＲ５が、一体となって、該Ｗ２とＲ５が結合する環と縮合して以下の構造：
【化１７３】
2014527027.tif 000026
（式中、Ｑは−（ＣＲａＲｂ）ｉ２−Ｌ２−（ＣＲａＲｂ）ｊ２−Ｒ２である）
を有する二環式複素環を形成する５員または６員の複素環を構成する、項目１〜４４に記載の化合物。
（項目６５）
Ｑが−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２３またはＲ２３である、項目６４に記載の化合物。
（項目６６）
Ｒ２３が、１つ以上のＲ２４で置換されたフェニルである、項目６５に記載の化合物。
（項目６７）
Ｗ２が、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾ［ｄ］イソオキサゾリル、またはベンゾ［ｃ］イソオキサゾリルであり、ここで、このような縮合環部分の任意のフェニル環原子が１つ以上のＲ２４で任意に置換されており、このような縮合環部分の１つのフェニル環原子がＬ３−Ｒ２５で任意に置換されている、項目１〜４４に記載の化合物。
（項目６８）
式ＩＩ
【化１７４】
2014527027.tif 000027
（式中、
Ｒ１は、Ｒ１３または−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ１３またはＲ１０であり；
Ｒ１０、Ｒ１１およびＲ１２はそれぞれ独立して、Ｈまたはアルキルであり；
Ｒ１３は、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールもしくはヘテロアリール、またはこのような環部分のいずれか２つの縮合二環であるか、あるいはＲ１３とＲ１０が、これらが結合するＮ原子とともに複素環を形成しており（ここで、Ｒ１３の任意の環原子が１つ以上のＲ１４またはＲ１５で任意に置換されていてもよい）；
各Ｒ１４は独立して、Ｈ、アルキル、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、アルコキシ、ペルハロアルキル、およびペルハロアルコキシ、−ＯＲ１０、−（ＣＨ２）ｎ−ＣＯＯＲ１０、−ＳＲ１０、−ＳＯ−Ｒ１０、−ＳＯ２Ｒ１０、−ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＨＣＯ（ＣＨ２）ｎ−Ｒ１２、−Ｎ（Ｒ１１）ＣＯ（ＣＨ２）ｎ−Ｒ１２、または−ＮＨ（ＣＨ２）ｎ−Ｒ１２であり；
Ｒ１５は、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールもしくはヘテロアリール、またはこのような環部分のいずれか２つの縮合二環であり（ここで、Ｒ１５の任意の環原子が１つ以上のＲ１４で任意に置換されていてもよい）；
Ｌ２は、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲ２０−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２０−、−Ｎ（Ｒ２０）−Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ２０）−Ｓ（Ｏ２）−、−Ｓ（Ｏ２）−ＮＲ２０−、−ＳＯ２−、−Ｏ（ＣＨ２）ｑＣＯ−、−ＣＯ（ＣＨ２）ｑＯ−、無、オキサゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、ピラゾリル、またはピリミジニルであり；
Ｒ２は、Ｒ２６、−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ２６、Ｒ２３または−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ２３であり；
各Ｒ２０は独立して、Ｈまたはアルキルであり；
Ｒ２３は、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールもしくはヘテロアリール、またはこのような環部分のいずれか２つの縮合二環であるか、あるいはＲ２３とＲ２０が、これらが結合するＮ原子とともに、任意にアリールまたはヘテロアリールと縮合した複素環を形成しており（ここで、Ｒ２３の任意の環原子が１つ以上のＲ２４で任意に置換されていてもよく、Ｒ２３の１つの環原子がＬ３−Ｒ２５で任意に置換されている）；
各Ｒ２４は独立して、Ｈ、ハロ、アルキル、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、アルコキシ、ペルハロアルキル、ペルハロアルコキシ、ニトロまたはアミノ、−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ２１、−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−Ｒ２１、−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−Ｒ２１、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ２１Ｒ２２、−（ＣＨ２）ｎ−Ｎ（Ｒ２１）ＣＯ（ＣＨ２）ｎ−Ｒ２１、−（ＣＨ２）ｎ−Ｎ（Ｒ２１）ＳＯ２（ＣＨ２）ｎ−Ｒ２１、−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−Ｎ（Ｒ２１）−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ２１、−（ＣＨ２）ｎ−ＣＯ（ＣＨ２）ｎ−Ｒ２１、−（ＣＨ２）ｍ−ＣＯＯ−Ｒ２１、−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−ＣＯＯ−Ｒ２１または−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣＯ−Ｒ２１から選択され；
Ｒ２１およびＲ２２はそれぞれ独立して、Ｈまたはアルキル、−（ＣＨ２）ｎ−ＣＯＯＨであるか、あるいはこれら２つが、それらが結合する窒素原子とともに３〜７員の複素環を形成することができ；
Ｌ３は、無、−Ｏ−、−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ２０−（ＣＨ２）ｎ−であり；
各Ｒ２５は独立して、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールもしくはヘテロアリール、またはこのような環部分のいずれか２つの縮合二環であり（ここで、Ｒ２５の任意の環原子が１つ以上のＲ２４で任意に置換されていてもよい）；
各Ｒ２６は独立して、Ｈ、アルキル、アルコキシ、オキソ、ヒドロキシおよびヒドロキシ置換アルキルから選択され；
Ｚは、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ３、−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ３、−Ｒ３４−Ｃ（Ｏ）−Ｒ３またはＨであり；
Ｒ３４は、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールであり（ここで、Ｒ３４の任意の環原子が１つ以上のＲ３５で任意に置換されていてもよい）；
各Ｒ３５は独立して、Ｈ、アルキル、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、アルコキシまたはペルハロアルキルであり；
Ｒ３は、−ＯＲ３０、または−ＮＲ３１Ｒ３２であり；
各Ｒ３０は独立して、Ｈまたはアルキルであり；
Ｒ３１およびＲ３２はそれぞれ独立して、Ｈまたは１つ以上のＲ３３で任意に置換されたＣ１−Ｃ６アルキルであるか、あるいはこれら２つが、それらが結合するＮ原子とともに３〜７員の複素環を形成することができ；
各Ｒ３３は独立して、ハロ、ヒドロキシル、アルコキシ、ペルハロアルキル、ペルハロアルコキシ、カルボキシル、−ＣＯＯ−Ｒ３０、または−ＯＲ３０であり；
各ｍは独立して、０または１であり；
各ｎは独立して、０、１、２、３または４であり；
各ｑは独立して、１または２である）
の構造を有する化合物またはその薬学的に許容可能な異性体、同位体、鏡像体、塩、エステル、プロドラッグ、水和物もしくは溶媒和物。
（項目６９）
Ｒ１が、メチル、エチル、イソプロピル、ｔ−ブチル、−ＣＦ３、メトキシ、エトキシ、ヒドロキシル、−ＯＣＦ３またはハロゲン、メチルチオおよび−ＳＯ２ＣＨ３からなる群より独立して選択される１つ以上の置換基で置換されたフェニルである、項目６８に記載の化合物。
（項目７０）
Ｒ１が、メチル、メトキシおよび−ＣＦ３からなる群より独立して選択される１つ以上の置換基で置換されたフェニルである、項目６９に記載の化合物。
（項目７１）
Ｒ１が
【化１７５】
2014527027.tif 000028
である、項目６９に記載の化合物。
（項目７２）
Ｚが−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨである、項目６８〜７１に記載の化合物。
（項目７３）
Ｌ２が、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｏ−、オキサゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、ピラゾリル、またはピリミジニルである、項目６８〜７２に記載の化合物。
（項目７４）
Ｌ２が−ＯＣ（Ｏ）−である、項目７３に記載の化合物。
（項目７５）
Ｌ２がオキサゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、ピラゾリル、またはピリミジニルである、項目７３に記載の化合物。
（項目７６）
Ｒ２が、ブチルオキシ、ペンチルオキシ、ヘキシルオキシ、ヘプチルオキシまたはオクチルオキシで置換されたフェニルである、項目６８〜７５に記載の化合物。
（項目７７）
Ｒ２が、メチル、ペンチル、ヘキシル、ヘプチル、オクチルまたはノニルで置換されたフェニルである、項目６８〜７６に記載の化合物。
（項目７８）
Ｒ２がビフェニルである、項目６８〜７５に記載の化合物。
（項目７９）
前記ビフェニルの遠位環がメチルで置換されている、項目７８に記載の化合物。
（項目８０）
前記ビフェニルのメチル置換基が該ビフェニルの遠位フェニル環のオルト位に存在している、項目７９に記載の化合物。
（項目８１）
以下の化合物１〜５１５：
【化１７６−１】
2014527027.tif 000029
【化１７６−２】
2014527027.tif 000030
【化１７６−３】
2014527027.tif 000031
【化１７６−４】
2014527027.tif 000032
【化１７６−５】
2014527027.tif 000033
【化１７６−６】
2014527027.tif 000034
【化１７６−７】
2014527027.tif 000035
【化１７６−８】
2014527027.tif 000036
【化１７６−９】
2014527027.tif 000037
【化１７６−１０】
2014527027.tif 000038
【化１７６−１１】
2014527027.tif 000039
【化１７６−１２】
2014527027.tif 000040
【化１７６−１３】
2014527027.tif 000041
【化１７６−１４】
2014527027.tif 000042
【化１７６−１５】
2014527027.tif 000043
【化１７６−１６】
2014527027.tif 000044
【化１７６−１７】
2014527027.tif 000045
【化１７６−１８】
2014527027.tif 000046
【化１７６−１９】
2014527027.tif 000047
【化１７６−２０】
2014527027.tif 000048
【化１７６−２１】
2014527027.tif 000049
【化１７６−２２】
2014527027.tif 000050
【化１７６−２３】
2014527027.tif 000051
【化１７６−２４】
2014527027.tif 000052
【化１７６−２５】
2014527027.tif 000053
【化１７６−２６】
2014527027.tif 000054
【化１７６−２７】
2014527027.tif 000055
【化１７６−２８】
2014527027.tif 000056
【化１７６−２９】
2014527027.tif 000057
【化１７６−３０】
2014527027.tif 000058
【化１７６−３１】
2014527027.tif 000059
【化１７６−３２】
2014527027.tif 000060
【化１７６−３３】
2014527027.tif 000061
【化１７６−３４】
2014527027.tif 000062
【化１７６−３５】
2014527027.tif 000063
【化１７６−３６】
2014527027.tif 000064
【化１７６−３７】
2014527027.tif 000065
【化１７６−３８】
2014527027.tif 000066
【化１７６−３９】
2014527027.tif 000067
【化１７６−４０】
2014527027.tif 000068
【化１７６−４１】
2014527027.tif 000069
【化１７６−４２】
2014527027.tif 000070
【化１７６−４３】
2014527027.tif 000071
【化１７６−４４】
2014527027.tif 000072
【化１７６−４５】
2014527027.tif 000073
【化１７６−４６】
2014527027.tif 000074
【化１７６−４７】
2014527027.tif 000075
【化１７６−４８】
2014527027.tif 000076
【化１７６−４９】
2014527027.tif 000077
【化１７６−５０】
2014527027.tif 000078
【化１７６−５１】
2014527027.tif 000079
【化１７６−５２】
2014527027.tif 000080
【化１７６−５３】
2014527027.tif 000081
【化１７６−５４】
2014527027.tif 000082
【化１７６−５５】
2014527027.tif 000083
から選択される、項目１に記載の化合物またはその任意の薬学的に許容可能な塩、エステル、プロドラッグ、ホモログ、互変異性体、立体異性体、同位体もしくは水和物もしくは溶媒和物。
（項目８２）
化合物１、３、４、１６、１７、１８、３２、３９、４０、４６、１９２、３１４、３４７、３５４、３５５、３６０、３６１、３６２、３６３、３６４、４０５、４１１、４４１、４５７、４５８および４９６：
【化１７７−１】
2014527027.tif 000084
【化１７７−２】
2014527027.tif 000085
【化１７７−３】
2014527027.tif 000086
から選択される、項目７４に記載の化合物またはその任意の薬学的に許容可能な塩、エステル、プロドラッグ、ホモログ、互変異性体、立体異性体、同位体もしくは水和物もしくは溶媒和物。
（項目８３）
項目１〜８１に記載の化合物を少なくとも１つの薬学的に許容可能な担体、希釈剤または賦形剤とともに含む薬学的組成物。
（項目８４）
項目１〜８１に記載の化合物と第二の薬剤とを含む薬学的組み合わせ物。
（項目８５）
前記第二の薬剤が、グルカゴン受容体、ＧＩＰ受容体、ＧＬＰ−２受容体またはＰＴＨ受容体またはグルカゴン様ペプチド１（ＧＬＰ−１）受容体のアゴニストまたは調節剤である、項目８４に記載の薬学的組み合わせ物。
（項目８６）
前記第二の薬剤がエクセナチド、リラグルチド、タスポグルチド、アルビグルチド、またはリキシセナチドである、項目８４に記載の薬学的組み合わせ物。
（項目８７）
前記第二の薬剤がＤＰＰＩＶ阻害剤である、項目８４に記載の薬学的組み合わせ物。
（項目８８）
前記第二の薬剤がスルホニル尿素である、項目８４に記載の薬学的組み合わせ物。
（項目８９）
前記第二の薬剤がメトホルミンである、項目８４に記載の薬学的組み合わせ物。
（項目９０）
前記第二の薬剤がチアゾリジンジオンである、項目８４に記載の薬学的組み合わせ物。
（項目９１）
薬剤の調製のための項目１〜８１のいずれか一項に記載の化合物の使用方法。
（項目９２）
グルカゴン様ペプチド１受容体の活性化、増強またはアゴニズムの方法であって、該受容体を有効量の項目１〜８１に記載の化合物または項目８３に記載の薬学的組成物または項目８４〜９１に記載の薬学的組み合わせ物と接触させることを含む方法。
（項目９３）
グルカゴン様ペプチド１（ＧＬＰ−１）受容体の活性化、増強またはアゴニズムを必要とする被験体における活性化、増強またはアゴニズムの方法であって、該被験体に、式ＩＩＩ
【化１７８】
2014527027.tif 000087
（式中、
Ｊは、
【化１７９】
2014527027.tif 000088
の構造を有し；
Ｘ１Ａ、Ｘ１Ｂ、Ｘ２Ａ、Ｘ２Ｂは各々、Ｃ、ＣＨまたはＮであるが、ただし、ＮであるのはＸ１ＡとＸ１Ｂのうち１個以下であり、ＮであるのはＸ２ＡとＸ２Ｂのうち１個以下であり；
Ｘ１Ｃ、Ｘ１Ｄ、およびＸ１Ｅは各々、Ｃ、ＣＨまたはＮであり；
Ｘ１Ｆは、ＯまたはＳであり；
各Ｒ４は独立して、Ｈ、アルキル、アルコキシ、または１つ以上のＲ４３で置換されたアルキル、ハロゲン、ペルハロアルキル、ペルハロアルコキシ、−ＣＮ、−ＯＲ４０もしくは−ＮＲ４１Ｒ４２であり；
Ｗ１は−（ＣＲａＲｂ）ｉ１−Ｌ１−（ＣＲａＲｂ）ｊ１−Ｒ１またはＲ４であるか、あるいはＷ１とＲ４が、一体となって、Ｗ１とＲ４が結合している環と縮合しており、かつ１、２または３つのヘテロ原子を有する５員または６員の複素環を構成する（ここで、このようなヘテロ原子はそれぞれ独立してＯ、ＮおよびＳから選択され、このような複素環の任意の環原子が１つ以上の−Ｌ１−Ｒ１３またはＲ１３で任意に置換されていてもよい）か、あるいはＷ１が、フェニル環と縮合しており、かつ１、２または３つのヘテロ原子を有する５員または６員の複素環を構成し（ここで、このようなヘテロ原子はそれぞれ独立してＯ、ＮおよびＳから選択され、このような縮合複素環およびフェニル環部分の任意の環原子が１つ以上のＲ１４で任意に置換されていてもよい）；
Ｌ１は、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲ１０−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０−、−Ｎ（Ｒ１０）−Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ１０）−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ１０）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１０）−、−Ｎ（Ｒ１０）−Ｓ（Ｏ２）−、−Ｓ（Ｏ２）−ＮＲ１０−、または−Ｎ（Ｓ（Ｏ２）−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ１）２であり；
Ｒ１は、Ｒ１３、−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ１３、またはＲ１０であり；
Ｒ１０、Ｒ１１およびＲ１２はそれぞれ独立して、Ｈまたはアルキルであり；
Ｒ１３は、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールもしくはヘテロアリール、またはこのような環部分のいずれか２つの縮合二環であるか、あるいはＲ１３とＲ１０が、これらが結合するＮ原子とともに複素環を形成しており（ここで、Ｒ１３の任意の環原子が１つ以上のＲ１４またはＲ１５で任意に置換されていてもよい）；
各Ｒ１４は独立して、Ｈ、アルキル、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、アルコキシ、ペルハロアルキル、およびペルハロアルコキシ、−ＯＲ１０、−（ＣＨ２）ｎ−ＣＯＯＲ１０、−ＳＲ１０、−ＳＯ−Ｒ１０、−ＳＯ２Ｒ１０、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＨＣＯ（ＣＨ２）ｎ−Ｒ１２、−Ｎ（Ｒ１１）ＣＯ（ＣＨ２）ｎ−Ｒ１２、または−ＮＨ（ＣＨ２）ｎ−Ｒ１２であり；
Ｒ１５は、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールもしくはヘテロアリール、またはこのような環部分のいずれか２つの縮合二環であり（ここで、Ｒ１５の任意の環原子が１つ以上のＲ１４で任意に置換されていてもよい）；
各Ｒ５は独立して、Ｈ、アルキル、アルコキシ、１つ以上のＲ５３で置換されたアルキル、ハロゲン、ペルハロアルキル、ペルハロアルコキシ、−ＣＮ、−ＯＲ５０もしくは−ＮＲ５１Ｒ５２であり；
Ｗ２は−（ＣＲａＲｂ）ｉ２−Ｌ２−（ＣＲａＲｂ）ｊ２−Ｒ２またはＲ５であるか、あるいはＷ２およびＲ５が、一体となって、Ｗ２およびＲ５が結合している環と縮合しており、かつ１、２または３つのヘテロ原子を有する５員または６員の複素環を構成する（ここで、このようなヘテロ原子はそれぞれ独立してＯ、ＮおよびＳから選択され、このような複素環の任意の環原子が１つ以上の−（ＣＲａＲｂ）ｉ２−Ｌ２−（ＣＲａＲｂ）ｊ２−Ｒ２またはＲ２で任意に置換されていてもよい）か、あるいはＷ２が、フェニル環と縮合しており、かつ１、２または３つのヘテロ原子を有する５員または６員の複素環を構成し（ここで、このようなヘテロ原子はそれぞれ独立してＯ、ＮおよびＳから選択され、このような複素環またはフェニル環の任意の環原子が１つ以上のＲ２４で任意に置換されていてもよく、このような縮合環部分の１つの環原子がＬ３−Ｒ２５で任意に置換されている）；
Ｌ２は、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲ２０−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２０−、−Ｎ（Ｒ２０）−Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ２０）−Ｓ（Ｏ２）−、−Ｓ（Ｏ２）−ＮＲ２０−、−ＳＯ２−、−Ｏ（ＣＨ２）ｑＣＯ−、−ＣＯ（ＣＨ２）ｑＯ−、無、オキサゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、ピラゾリル、またはピリミジニルであり；
ＲａおよびＲｂはそれぞれ独立して、Ｈ、ヒドロキシ、メチルであるか、あるいは同じ炭素に結合するＲａとＲｂがともに一体となって、オキソまたはシクロアルキルであり；
Ｒ２は、Ｒ２６、−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ２６、Ｒ２３またはＬ４−Ｒ２３であり；
Ｌ４は、−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２０−（ＣＨ２）ｎ−、−Ｎ（Ｒ２０）−Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ２）ｎ−、−Ｎ（Ｒ２０）−Ｓ（Ｏ２）−、−Ｓ（Ｏ２）−ＮＲ２０−、またはシクロプロピレンであり；
各Ｒ２０は独立して、Ｈまたはアルキルであり；
Ｒ２３は、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールもしくはヘテロアリール、またはこのような環部分のいずれか２つの縮合二環であるか、あるいはＲ２３とＲ２０が、これらが結合するＮ原子とともに、任意にアリールまたはヘテロアリールと縮合した複素環を形成しており（ここで、Ｒ２３の任意の環原子が１つ以上のＲ２４で任意に置換されていてもよく、Ｒ２３の１つの環原子がＬ３−Ｒ２５で任意に置換されている）；
各Ｒ２４は独立して、Ｈ、ハロ、アルキル、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、アルコキシ、ペルハロアルキル、ペルハロアルコキシ、ニトロまたはアミノ、−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ２１、−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−Ｒ２１、−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−Ｒ２１、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ２１Ｒ２２、−（ＣＨ２）ｎ−Ｎ（Ｒ２１）ＣＯ（ＣＨ２）ｎ−Ｒ２１、−（ＣＨ２）ｎ−Ｎ（Ｒ２１）ＳＯ２（ＣＨ２）ｎ−Ｒ２１、−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−Ｎ（Ｒ２１）−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ２１、−（ＣＨ２）ｎ−ＣＯ（ＣＨ２）ｎ−Ｒ２１、−（ＣＨ２）ｍ−ＣＯＯ−Ｒ２１、−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−ＣＯＯ−Ｒ２１または−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣＯ−Ｒ２１から選択され；
Ｒ２１およびＲ２２はそれぞれ独立して、Ｈまたはアルキル、−（ＣＨ２）ｎ−ＣＯＯＨであるか、あるいはこれら２つが、それらが結合する窒素原子とともに３〜７員の複素環を形成することができ；
Ｌ３は、無、−Ｏ−、−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ２０−（ＣＨ２）ｎ−であり；
各Ｒ２５は独立して、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールもしくはヘテロアリール、またはこのような環部分のいずれか２つの縮合二環であり（ここで、Ｒ２５の任意の環原子が１つ以上のＲ２４で任意に置換されていてもよい）；
各Ｒ２６は独立して、Ｈ、アルキル、アルコキシ、オキソ、ヒドロキシおよびヒドロキシ置換アルキルから選択され；
Ｙは、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ２−、−Ｃ（Ｏ）−ＣＨ２−、または−ＣＨ２−Ｃ（Ｏ）−であり；
Ｚは、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ３、−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ３、−Ｒ３４−Ｃ（Ｏ）−Ｒ３、またはＨであり；
Ｒ３４は、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールであり（ここで、Ｒ３４の任意の環原子が１つ以上のＲ３５で任意に置換されていてもよい）；
各Ｒ３５は独立して、Ｈ、アルキル、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、アルコキシまたはペルハロアルキルであり；
Ｒ３は、−ＯＲ３０、−ＮＲ３１Ｒ３２、−ＮＨ（ＣＲａＲｂ）ｎ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ３、または−（ＣＯ）ＮＨＳＯ２Ｒ３であり；
各Ｒ３０は独立して、Ｈまたはアルキルであり；
Ｒ３１およびＲ３２はそれぞれ独立して、Ｈまたは１つ以上のＲ３３で任意に置換されたＣ１−Ｃ６アルキルであるか、あるいはこれら２つが、それらが結合するＮ原子とともに３〜７員の複素環を形成することができ；
各Ｒ３３は独立して、ハロ、ヒドロキシル、アルコキシ、ペルハロアルキル、ペルハロアルコキシ、カルボキシル、−ＣＯＯ−Ｒ３０、または−ＯＲ３０であり；
Ｒ４０およびＲ５０はそれぞれ独立して、Ｈまたはアルキルであり；
Ｒ４１およびＲ４２はそれぞれ独立して、Ｈまたはアルキル、−（ＣＨ２）ｎ−ＣＯＯ−Ｒ４０、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ４０、アリール、ヘテロアリールであるか、あるいはこれら２つが、それらが結合するＮ原子とともに３〜７員の複素環を形成することができ；
Ｒ５１およびＲ５２はそれぞれ独立して、Ｈまたはアルキル、−（ＣＨ２）ｎ−ＣＯＯ−Ｒ５０、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ５０、アリール、ヘテロアリールであるか、あるいはこれら２つが、それらが結合するＮ原子とともに３〜７員の複素環を形成することができ；
各Ｒ４３は独立して、Ｈ、ハロ、ヒドロキシル、−ＮＲ４１Ｒ４２、またはアルコキシであり；
各Ｒ５３は独立して、Ｈ、ハロ、ヒドロキシル、−ＮＲ５１Ｒ５２、またはアルコキシであり；
ｋは０、１、２、３または４であり；
各ｍは独立して、０または１であり；
各ｎは独立して、０、１、２、３または４であり；
各ｑは独立して、１または２であり；
ｉ１、ｉ２、ｊ１およびｊ２は各々、独立して、０、１、２、３または４である）
の構造を有する化合物またはその薬学的に許容可能な異性体、同位体、鏡像体、塩、エステル、プロドラッグ、水和物もしくは溶媒和物を含む薬学的組成物を投与することを含む方法。
（項目９４）
前記被験体がヒトである、項目９３に記載の方法。
（項目９５）
グルカゴン様ペプチド１受容体の活性化、増強またはアゴニズムが医学的に指示される患者の異常状態の処置方法であって、有効量の項目１〜８１に記載の化合物を該患者に、該患者に有益な効果を提供するのに十分な頻度および継続時間で投与することを含む方法。
（項目９６）
前記異常状態が、１型糖尿病、２型糖尿病、妊娠糖尿病、肥満、食欲過多、満腹感不足、または代謝性障害を含む、項目９５に記載の方法。
【誤訳訂正４】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００２４
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００２４】
の構造を有し；
Ｘ１Ａ、Ｘ１Ｂ、Ｘ２Ａ、Ｘ２Ｂは各々、Ｃ、ＣＨまたはＮであるが、ただし、ＮであるのはＸ１ＡとＸ１Ｂのうち１個以下であり、ＮであるのはＸ２ＡとＸ２Ｂのうち１個以下であり；
Ｘ１Ｃ、Ｘ１Ｄ、およびＸ１Ｅは各々、Ｃ、ＣＨまたはＮであり；
Ｘ１Ｆは、ＯまたはＳであり；
各Ｒ４は独立して、Ｈ、アルキル、アルコキシ、または１つ以上のＲ４３で置換されたアルキル、ハロゲン、ペルハロアルキル、ペルハロアルコキシ、−ＣＮ、−ＯＲ４０もしくは−ＮＲ４１Ｒ４２であり；
Ｗ１は−（ＣＲａＲｂ）ｉ１−Ｌ１−（ＣＲａＲｂ）ｊ１−Ｒ１またはＲ４であるか、あるいはＷ１とＲ４が、一体となって、Ｗ１とＲ４が結合している環と縮合しており、かつ１、２または３つのヘテロ原子を有する５員または６員の複素環を構成する（ここで、このようなヘテロ原子はそれぞれ独立してＯ、ＮおよびＳから選択され、このような複素環の任意の環原子が１つ以上の−Ｌ１−Ｒ１３またはＲ１３で任意に置換されていてもよい）か、あるいはＷ１が、フェニル環と縮合しており、かつ１、２または３つのヘテロ原子を有する５員または６員の複素環を構成し（ここで、このようなヘテロ原子はそれぞれ独立してＯ、ＮおよびＳから選択され、このような縮合複素環およびフェニル環部分の任意の環原子が１つ以上のＲ１４で任意に置換されていてもよい）；Ｌ１は、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲ１０−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０−、−Ｎ（Ｒ１０）−Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ１０）−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ１０）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１０）−、−Ｎ（Ｒ１０）−Ｓ（Ｏ２）−、−Ｓ（Ｏ２）−ＮＲ１０−、または−Ｎ（Ｓ（Ｏ２）−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ１）２であり；Ｒ１は、Ｒ１３、−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ１３、またはＲ１０であり；
Ｒ１０、Ｒ１１およびＲ１２はそれぞれ独立して、Ｈまたはアルキルであり；
Ｒ１３は、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールもしくはヘテロアリール、またはこのような環部分のいずれか２つの縮合二環であるか、あるいはＲ１３とＲ１０が、これらが結合するＮ原子とともに複素環を形成しており（ここで、Ｒ１３の任意の環原子が１つ以上のＲ１４またはＲ１５で任意に置換されていてもよい）；
各Ｒ１４は独立して、Ｈ、アルキル、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、アルコキシ、ペルハロアルキル、およびペルハロアルコキシ、−ＯＲ１０、−（ＣＨ２）ｎ−ＣＯＯＲ１０、−ＳＲ１０、−ＳＯ−Ｒ１０、−ＳＯ２Ｒ１０、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＨＣＯ（ＣＨ２）ｎ−Ｒ１２、−Ｎ（Ｒ１１）ＣＯ（ＣＨ２）ｎ−Ｒ１２、または−ＮＨ（ＣＨ２）ｎ−Ｒ１２であり；Ｒ１５は、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールもしくはヘテロアリール、またはこのような環部分のいずれか２つの縮合二環であり（ここで、Ｒ１５の任意の環原子が１つ以上のＲ１４で任意に置換されていてもよい）；
各Ｒ５は独立して、Ｈ、アルキル、アルコキシ、１つ以上のＲ５３で置換されたアルキル、ハロゲン、ペルハロアルキル、ペルハロアルコキシ、−ＣＮ、−ＯＲ５０もしくは−ＮＲ５１Ｒ５２であり；
Ｗ２は−（ＣＲａＲｂ）ｉ２−Ｌ２−（ＣＲａＲｂ）ｊ２−Ｒ２またはＲ５であるか、あるいはＷ２およびＲ５が、一体となって、Ｗ２およびＲ５が結合している環と縮合しており、かつ１、２または３つのヘテロ原子を有する５員または６員の複素環を構成する（ここで、このようなヘテロ原子はそれぞれ独立してＯ、ＮおよびＳから選択され、このような複素環の任意の環原子が１つ以上の−（ＣＲａＲｂ）ｉ２−Ｌ２−（ＣＲａＲｂ）ｊ２−Ｒ２またはＲ２で任意に置換されていてもよい）か、あるいはＷ２が、フェニル環と縮合しており、かつ１、２または３つのヘテロ原子を有する５員または６員の複素環を構成し（ここで、このようなヘテロ原子はそれぞれ独立してＯ、ＮおよびＳから選択され、このような複素環またはフェニル環の任意の環原子が１つ以上のＲ２４で任意に置換されていてもよく、このような縮合環部分の１つの環原子がＬ３−Ｒ２５で任意に置換されている）；
Ｌ２は、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲ２０−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２０−、−Ｎ（Ｒ２０）−Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ２０）−Ｓ（Ｏ２）−、−Ｓ（Ｏ２）−ＮＲ２０−、−ＳＯ２−、−Ｏ（ＣＨ２）ｑＣＯ−、−ＣＯ（ＣＨ２）ｑＯ−、無、オキサゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、ピラゾリル、またはピリミジニルであり；
ＲａおよびＲｂはそれぞれ独立して、Ｈ、ヒドロキシ、メチルであるか、あるいは同じ炭素に結合するＲａとＲｂがともに一体となって、オキソまたはシクロアルキルであり；
Ｒ２は、Ｒ２６、−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ２６、Ｒ２３またはＬ４−Ｒ２３であり；
Ｌ４は、−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２０−（ＣＨ２）ｎ−、−Ｎ（Ｒ２０）−Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ２）ｎ−、−Ｎ（Ｒ２０）−Ｓ（Ｏ２）−、−Ｓ（Ｏ２）−ＮＲ２０−、またはシクロプロピレンであり；
各Ｒ２０は独立して、Ｈまたはアルキルであり；
Ｒ２３は、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールもしくはヘテロアリール、またはこのような環部分のいずれか２つの縮合二環であるか、あるいはＲ２３とＲ２０が、これらが結合するＮ原子とともに、任意にアリールまたはヘテロアリールと縮合した複素環を形成しており（ここで、Ｒ２３の任意の環原子が１つ以上のＲ２４で任意に置換されていてもよく、Ｒ２３の１つの環原子がＬ３−Ｒ２５で任意に置換されている）；
各Ｒ２４は独立して、Ｈ、ハロ、アルキル、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、アルコキシ、ペルハロアルキル、ペルハロアルコキシ、ニトロまたはアミノ、−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ２１、−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−Ｒ２１、−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−Ｒ２１、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ２１Ｒ２２、−（ＣＨ２）ｎ−Ｎ（Ｒ２１）ＣＯ（ＣＨ２）ｎ−Ｒ２１、−（ＣＨ２）ｎ−Ｎ（Ｒ２１）ＳＯ２（ＣＨ２）ｎ−Ｒ２１、−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−Ｎ（Ｒ２１）−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ２１、−（ＣＨ２）ｎ−ＣＯ（ＣＨ２）ｎ−Ｒ２１、−（ＣＨ２）ｍ−ＣＯＯ−Ｒ２１、−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−ＣＯＯ−Ｒ２１または−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣＯ−Ｒ２１から選択され；
Ｒ２１およびＲ２２はそれぞれ独立して、Ｈまたはアルキル、−（ＣＨ２）ｎ−ＣＯＯＨであるか、あるいはこれら２つが、それらが結合する窒素原子とともに３〜７員の複素環を形成することができ；
Ｌ３は、無、−Ｏ−、−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ２０−（ＣＨ２）ｎ−であり；
各Ｒ２５は独立して、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールもしくはヘテロアリール、またはこのような環部分のいずれか２つの縮合二環であり（ここで、Ｒ２５の任意の環原子が１つ以上のＲ２４で任意に置換されていてもよい）；
各Ｒ２６は独立して、Ｈ、アルキル、アルコキシ、オキソ、ヒドロキシおよびヒドロキシ置換アルキルから選択され；
Ｙは、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ２−、−Ｃ（Ｏ）−ＣＨ２−、または−ＣＨ２−Ｃ（Ｏ）−であり；
Ｚは、−（ＣＲａＲｂ）ｎ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ３、−（ＣＲａＲｂ）ｎ−Ｒ３、−Ｒ３４−Ｃ（Ｏ）−Ｒ３またはＨであり；
Ｒ３は、−ＯＲ３０、−ＮＲ３１Ｒ３２または−（ＣＯ）ＮＨＳＯ２Ｒ３０であり；各Ｒ３０は独立して、Ｈまたはアルキルであり；Ｒ３１およびＲ３２はそれぞれ独立して、Ｈまたは１つ以上のＲ３３で任意に置換されたＣ１−Ｃ６アルキルであるか、あるいはこれら２つが、それらが結合するＮ原子とともに３〜７員の複素環を形成することができ；各Ｒ３３は独立して、ハロ、ヒドロキシル、アルコキシ、ペルハロアルキル、ペルハロアルコキシ、カルボキシル、−ＣＯＯ−Ｒ３０、または−ＯＲ３０であり；Ｒ３４は、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールであり（ここで、Ｒ３４の任意の環原子が１つ以上のＲ３５で任意に置換されていてもよい）；各Ｒ３５は独立して、Ｈ、アルキル、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、アルコキシまたはペルハロアルキルであり；
Ｒ４０およびＲ５０はそれぞれ独立して、Ｈまたはアルキルであり；Ｒ４１およびＲ４２はそれぞれ独立して、Ｈまたはアルキル、−（ＣＨ２）ｎ−ＣＯＯ−Ｒ４０、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ４０、アリール、ヘテロアリールであるか、あるいはこれら２つが、それらが結合するＮ原子とともに３〜７員の複素環を形成することができ；Ｒ５１およびＲ５２はそれぞれ独立して、Ｈまたはアルキル、−（ＣＨ２）ｎ−ＣＯＯ−Ｒ５０、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ５０、アリール、ヘテロアリールであるか、あるいはこれら２つが、それらが結合するＮ原子とともに３〜７員の複素環を形成することができ；各Ｒ４３は独立して、Ｈ、ハロ、ヒドロキシル、−ＮＲ４１Ｒ４２、またはアルコキシであり；各Ｒ５３は独立して、Ｈ、ハロ、ヒドロキシル、−ＮＲ５１Ｒ５２、またはアルコキシであり；
ｋは０、１、２、３または４であり；
各ｍは独立して、０または１であり；
各ｎは独立して、０、１、２、３または４であり；
各ｑは独立して、１または２であり；
ｉ１、ｉ２、ｊ１およびｊ２は各々、独立して、０、１、２、３または４である）
の構造を有する化合物またはその薬学的に許容可能な異性体、同位体、鏡像体、塩、エステル、プロドラッグ、水和物もしくは溶媒和物を含む。
【誤訳訂正５】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００２９
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００２９】
（式中、
Ｘ１Ａ、Ｘ１Ｂ、Ｘ２Ａ、Ｘ２Ｂは各々、Ｃ、ＣＨまたはＮであるが、ただし、ＮであるのはＸ１ＡとＸ１Ｂのうち１個以下であり、ＮであるのはＸ２ＡとＸ２Ｂのうち１個以下であり；
各Ｒ４は独立して、Ｈ、アルキル、アルコキシ、または１つ以上のＲ４３で置換されたアルキル、ハロゲン、ペルハロアルキル、ペルハロアルコキシ、−ＣＮ、−ＯＲ４０もしくは−ＮＲ４１Ｒ４２であり；
Ｗ１は−（ＣＲａＲｂ）ｉ１−Ｌ１−（ＣＲａＲｂ）ｊ１−Ｒ１またはＲ４であるか、あるいはＷ１とＲ４が、一体となって、Ｗ１とＲ４が結合している環と縮合しており、かつ１、２または３つのヘテロ原子を有する５員または６員の複素環を構成する（ここで、このようなヘテロ原子はそれぞれ独立してＯ、ＮおよびＳから選択され、このような複素環の任意の環原子が１つ以上の−Ｌ１−Ｒ１３またはＲ１３で任意に置換されていてもよい）か、あるいはＷ１が、フェニル環と縮合しており、かつ１、２または３つのヘテロ原子を有する５員または６員の複素環を構成し（ここで、このようなヘテロ原子はそれぞれ独立してＯ、ＮおよびＳから選択され、このような縮合複素環およびフェニル環部分の任意の環原子が１つ以上のＲ１４で任意に置換されていてもよい）；
Ｌ１は、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲ１０−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０−、−Ｎ（Ｒ１０）−Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ１０）−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ１０）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１０）−、−Ｎ（Ｒ１０）−Ｓ（Ｏ２）−、−Ｓ（Ｏ２）−ＮＲ１０−、または−Ｎ（Ｓ（Ｏ２）−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ１）２であり；
Ｒ１は、Ｒ１３、−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ１３、またはＲ１０であり；
Ｒ１０、Ｒ１１およびＲ１２はそれぞれ独立して、Ｈまたはアルキルであり；
Ｒ１３は、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールもしくはヘテロアリール、またはこのような環部分のいずれか２つの縮合二環であるか、あるいはＲ１３とＲ１０が、これらが結合するＮ原子とともに複素環を形成しており（ここで、Ｒ１３の任意の環原子が１つ以上のＲ１４またはＲ１５で任意に置換されていてもよい）；
各Ｒ１４は独立して、Ｈ、アルキル、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、アルコキシ、ペルハロアルキル、およびペルハロアルコキシ、−ＯＲ１０、−（ＣＨ２）ｎ−ＣＯＯＲ１０、−ＳＲ１０、−ＳＯ−Ｒ１０、−ＳＯ２Ｒ１０、−ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＨＣＯ（ＣＨ２）ｎ−Ｒ１２、−Ｎ（Ｒ１１）ＣＯ（ＣＨ２）ｎ−Ｒ１２、または−ＮＨ（ＣＨ２）ｎ−Ｒ１２であり；
Ｒ１５は、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールもしくはヘテロアリール、またはこのような環部分のいずれか２つの縮合二環であり（ここで、Ｒ１５の任意の環原子が１つ以上のＲ１４で任意に置換されていてもよい）；
各Ｒ５は独立して、Ｈ、アルキル、アルコキシ、１つ以上のＲ５３で置換されたアルキル、ハロゲン、ペルハロアルキル、ペルハロアルコキシ、−ＣＮ、−ＯＲ５０もしくは−ＮＲ５１Ｒ５２であり；
Ｗ２は−（ＣＲａＲｂ）ｉ２−Ｌ２−（ＣＲａＲｂ）ｊ２−Ｒ２またはＲ５であるか、あるいはＷ２およびＲ５が、一体となって、Ｗ２およびＲ５が結合している環と縮合しており、かつ１、２または３つのヘテロ原子を有する５員または６員の複素環を構成する（ここで、このようなヘテロ原子はそれぞれ独立してＯ、ＮおよびＳから選択され、このような複素環の任意の環原子が１つ以上の−（ＣＲａＲｂ）ｉ２−Ｌ２−（ＣＲａＲｂ）ｊ２−Ｒ２またはＲ２で任意に置換されていてもよい）か、あるいはＷ２が、フェニル環と縮合しており、かつ１、２または３つのヘテロ原子を有する５員または６員の複素環を構成し（ここで、このようなヘテロ原子はそれぞれ独立してＯ、ＮおよびＳから選択され、このような複素環またはフェニル環の任意の環原子が１つ以上のＲ２４で任意に置換されていてもよく、このような縮合環部分の１つの環原子がＬ３−Ｒ２５で任意に置換されている）；
Ｌ２は、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲ２０−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２０−、−Ｎ（Ｒ２０）−Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ２０）−Ｓ（Ｏ２）−、−Ｓ（Ｏ２）−ＮＲ２０−、−ＳＯ２−、−Ｏ（ＣＨ２）ｑＣＯ−、−ＣＯ（ＣＨ２）ｑＯ−、無、オキサゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、ピラゾリル、またはピリミジニルであり；
ＲａおよびＲｂはそれぞれ独立して、Ｈ、ヒドロキシ、メチルであるか、あるいは同じ炭素に結合するＲａとＲｂがともに一体となって、オキソまたはシクロアルキルであり；
Ｒ２は、Ｒ２６、−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ２６、Ｒ２３または−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ２３であり；
各Ｒ２０は独立して、Ｈまたはアルキルであり；
Ｒ２３は、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールもしくはヘテロアリール、またはこのような環部分のいずれか２つの縮合二環であるか、あるいはＲ２３とＲ２０が、これらが結合するＮ原子とともに、任意にアリールまたはヘテロアリールと縮合した複素環を形成しており（ここで、Ｒ２３の任意の環原子が１つ以上のＲ２４で任意に置換されていてもよく、Ｒ２３の１つの環原子がＬ３−Ｒ２５で任意に置換されている）；
各Ｒ２４は独立して、Ｈ、ハロ、アルキル、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、アルコキシ、ペルハロアルキル、ペルハロアルコキシ、ニトロまたはアミノ、−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ２１、−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−Ｒ２１、−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−Ｒ２１、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ２１Ｒ２２、−（ＣＨ２）ｎ−Ｎ（Ｒ２１）ＣＯ（ＣＨ２）ｎ−Ｒ２１、−（ＣＨ２）ｎ−Ｎ（Ｒ２１）ＳＯ２（ＣＨ２）ｎ−Ｒ２１、−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−Ｎ（Ｒ２１）−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ２１、−（ＣＨ２）ｎ−ＣＯ（ＣＨ２）ｎ−Ｒ２１、−（ＣＨ２）ｍ−ＣＯＯ−Ｒ２１、−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−ＣＯＯ−Ｒ２１または−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣＯ−Ｒ２１から選択され；
Ｒ２１およびＲ２２はそれぞれ独立して、Ｈまたはアルキル、−（ＣＨ２）ｎ−ＣＯＯＨであるか、あるいはこれら２つが、それらが結合する窒素原子とともに３〜７員の複素環を形成することができ；
Ｌ３は、無、−Ｏ−、−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ２０−（ＣＨ２）ｎ−であり；
各Ｒ２５は独立して、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールもしくはヘテロアリール、またはこのような環部分のいずれか２つの縮合二環であり（ここで、Ｒ２５の任意の環原子が１つ以上のＲ２４で任意に置換されていてもよい）；
各Ｒ２６は独立して、Ｈ、アルキル、アルコキシ、オキソ、ヒドロキシおよびヒドロキシ置換アルキルから選択され；
Ｙは、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ２−、−Ｃ（Ｏ）−ＣＨ２−、または−ＣＨ２−Ｃ（Ｏ）−であり；
Ｚは、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ３、−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ３、−Ｒ３４−Ｃ（Ｏ）−Ｒ３またはＨであり；
Ｒ３４は、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールであり（ここで、Ｒ３４の任意の環原子が１つ以上のＲ３５で任意に置換されていてもよい）；
各Ｒ３５は独立して、Ｈ、アルキル、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、アルコキシまたはペルハロアルキルであり；
Ｒ３は、−ＯＲ３０、または−ＮＲ３１Ｒ３２であり；
各Ｒ３０は独立して、Ｈまたはアルキルであり；
Ｒ３１およびＲ３２はそれぞれ独立して、Ｈまたは１つ以上のＲ３３で任意に置換されたＣ１−Ｃ６アルキルであるか、あるいはこれら２つが、それらが結合するＮ原子とともに３〜７員の複素環を形成することができ；
各Ｒ３３は独立して、ハロ、ヒドロキシル、アルコキシ、ペルハロアルキル、ペルハロアルコキシ、カルボキシル、−ＣＯＯ−Ｒ３０、または−ＯＲ３０であり；
Ｒ４０およびＲ５０はそれぞれ独立して、Ｈまたはアルキルであり；
Ｒ４１およびＲ４２はそれぞれ独立して、Ｈまたはアルキル、−（ＣＨ２）ｎ−ＣＯＯ−Ｒ４０、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ４０、アリール、ヘテロアリールであるか、あるいはこれら２つが、それらが結合するＮ原子とともに３〜７員の複素環を形成することができ；
Ｒ５１およびＲ５２はそれぞれ独立して、Ｈまたはアルキル、−（ＣＨ２）ｎ−ＣＯＯ−Ｒ５０、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ５０、アリール、ヘテロアリールであるか、あるいはこれら２つが、それらが結合するＮ原子とともに３〜７員の複素環を形成することができ；
各Ｒ４３は独立して、Ｈ、ハロ、ヒドロキシル、−ＮＲ４１Ｒ４２、またはアルコキシであり；
各Ｒ５３は独立して、Ｈ、ハロ、ヒドロキシル、−ＮＲ５１Ｒ５２、またはアルコキシであり；
ｋは０、１、２、３または４であり；
各ｍは独立して、０または１であり；
各ｎは独立して、０、１、２、３または４であり；
各ｑは独立して、１または２であり；
ｉ１、ｉ２、ｊ１およびｊ２は各々、独立して、０、１、２、３または４である）
の構造を有する化合物またはその薬学的に許容可能な異性体、同位体、鏡像体、塩、エステル、プロドラッグ、水和物もしくは溶媒和物を含む。