【手続補正書】
【提出日】平成28年2月19日(2016.2.19)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
2015518004.tif 000001
［式中：
Ｒ１０は
【化２】
2015518004.tif 000002
であり、Ａ、ＢおよびＤは、同一または異なり、ＮおよびＣより独立して選択される（ただし、Ａ、ＢおよびＤのうち少なくとも１個は炭素原子であって、多くて２個がＮ原子であり）；
Ｘ１はＯ、ＳまたはＮＲ４より選択され；
Ｘ２はＣＨ、ＣＲ５またはＮより選択され；
Ｒ１は：
ハロ、
Ｃ１−Ｃ４アルキル、
Ｃ２−Ｃ３アルケニル、
Ｃ２−Ｃ３アルキニル、
Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、
Ｃ１−Ｃ４アルキルチオ、
フェニルチオ、
Ｃ１−Ｃ４アルキルＮＨ、
Ｃ１−Ｃ４アルキルＯＣ１−Ｃ４アルキル、
（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２Ｎ−、
Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、
４〜１０員のヘテロサイクリル、
ハロ−Ｃ１−Ｃ２アルキル（１〜５個のハロゲンを含有し、ここでハロはＦまたはＣｌである）、
ハロ−Ｃ１−Ｃ２アルコキシ（１〜５個のハロゲンを含有し、ここでハロはＦまたはＣｌである）、
Ｃ１−Ｃ４アルコキシカルボニル−Ｃ１−Ｃ４アルキルチオ、および
Ｃ１−Ｃ４アルコキシカルボニル−Ｃ１−Ｃ４アルコキシ
からなる群より選択され；
Ｒ２は：
Ｈ、
ハロ、
Ｃ１−Ｃ４アルキル、
Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、および
シアノ
からなる群より選択され；
Ｒｘは、各々：
Ｈ、
ハロ（Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩである）、
ＮＲ６Ｒ７、
ＮＯ２、
シアノ、
ＯＨ、
Ｃ１−Ｃ４アルコキシ（０〜３個のＲａ１基で置換される）、
Ｃ１−Ｃ４アルキルチオ（０〜３個のＲａ１基で置換される）、
カルボキシ、
カルボニル、
Ｃ１−Ｃ４アルコキシカルボニル（０〜３個のＲａ１基で置換される）、
Ｃ１−Ｃ４アルキルカルボニル（０〜３個のＲａ１基で置換される）、
Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、
Ｃ１−Ｃ４アルキルスルホニル（０〜３個のＲａ１基で置換される）、
Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ６Ｒ７、
Ｃ１−Ｃ４アルキル（０〜３個のＲａ１基で置換される）、
フルオロＣ１−Ｃ４アルキル（０〜５個のフッ素を含有する）、または
フルオロＣ１−Ｃ４アルコキシ（０〜５個のフッ素を含有する）
からなる群より独立して選択されるか；あるいは
ＲｘはＹ−Ｚ−より選択され、ここで：
Ｚは：
単結合、
−Ｏ−、
−Ｓ−、
【化３】
2015518004.tif 000003
−ＮＨ−、
Ｃ１−Ｃ４アルキル（０〜３個のＲａ１基で独立して置換される）、
Ｃ１−Ｃ４アルキルオキシ（アルキル部は０〜３個のＲａ１基で独立して置換される）、
Ｃ１−Ｃ４アルキルチオ（アルキル部は０〜３個のＲａ１基で独立して置換される）、
Ｃ１−Ｃ４アルキルオキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル（いずれのアルキル部も０〜３個のＲａ１基で独立して置換される）、
Ｃ１−Ｃ４アルキルチオ−Ｃ１−Ｃ４アルキル（いずれのアルキル部も０〜３個のＲａ１基で独立して置換される）、
−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４アルキル（アルキル部は０〜３個のＲａ１基で独立して置換される）、
−Ｏ−Ｃ１−Ｃ４アルキル（アルキル部は０〜３個のＲａ１基で独立して置換される）、および
Ｃ２−Ｃ６アルキニル（０〜３個のＲａ１基で置換される）
からなる群より選択されるリンカーであり；および
Ｙは：
Ｃ１−Ｃ４アルキルオキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、
Ｃ６−Ｃ１０アリール（０〜３個のＲａ５基で置換される）、
６〜１０員のヘテロアリール（０〜３個のＲａ５基で置換される）、
４〜１０員のヘテロサイクリル（０〜３個のＲａ５基または０〜１個のＲｂ５基で置換される）、および
Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル（０〜３個のＲａ５基で置換される）
からなる群より選択され；
Ｒ３は、各々、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂまたはＲ３ｄであり、その各々が：
Ｈ、
ハロ、
ＮＲ６Ｒ７、
ＮＯ２、
シアノ、
ＣＦ３、
ＯＨ、
Ｃ２−Ｃ４アルキニル（０〜２個のＲａ１基で置換される）、
Ｃ１−Ｃ４アルコキシ（０〜２個のＲａ１基で置換される）、
Ｃ１−Ｃ４アルキルチオ（０〜２個のＲａ１基で置換される）、
カルボキシ、
−ＯＣＨ＝Ｏ、
Ｃ１−Ｃ４アルコキシカルボニル（０〜２個のＲａ１基で置換される）、
Ｃ１−Ｃ４アルキルカルボニル（０〜２個のＲａ１基で置換される）、
Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、
Ｃ１−Ｃ４アルキルスルホニル（０〜２個のＲａ１基で置換される）、
Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ６Ｒ７、
ＮＲ６Ｃ（＝Ｏ）Ｒ７、
Ｃ１−Ｃ４アルキル（０〜２個のＲａ１基で置換される）、
フルオロＣ１−Ｃ４アルキル（０〜５個のフッ素を含有する）、
フルオロＣ１−Ｃ４アルコキシ（０〜５個のフッ素を含有する）、
フェニル（０〜２個のＲａ５基で置換される）、
フェニルオキシ（０〜２個のＲａ５基で置換される）、
フェニル−Ｃ１−Ｃ４アルコキシ（フェニルが０〜２個のＲａ５基で置換される）、
５〜１０員のヘテロアリール−Ｃ１−Ｃ４アルコキシ（ヘテロアリールが０〜２個のＲａ５基で置換される）、および
４〜１０員のヘテロシクロ−Ｃ１−Ｃ４アルコキシ（ヘテロシクロが０〜２個のＲａ５基で置換される）
からなる群より独立して選択され；
Ｒ４はＨおよびＣ１−Ｃ４アルキルからなる群より独立して選択され；
Ｒ５はＨ、ハロおよびＣ１−Ｃ４アルキルからなる群より独立して選択され；
Ｒ６およびＲ７は、各々：
Ｈ、
Ｃ１−Ｃ４アルキル（０〜２個のＲａ１基で置換される）、
Ｃ１−Ｃ４アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、または
−（ＣＨ２）ｎ−フェニル
からなる群より独立して選択されるか、
あるいはまた、Ｒ６およびＲ７は、同じ窒素に結合する場合に、一緒になって、炭素原子と、Ｎ、ＮＲｃ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐより選択される１ないし２個のさらなるヘテロ原子とを含有する４〜６員のヘテロ環式環を形成し；
Ｒａ１は、各々：
Ｈ、
＝Ｏ、
ハロ、
ＯＣＦ３、
ＣＦ３、
ＯＣＨＦ２、
Ｃ１−Ｃ４アルキル（１〜５個のフッ素で置換される）、
Ｃ１−Ｃ４アルキル、
Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、
Ｃ１−Ｃ４アルキルチオ、
Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、
Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルオキシ、
フェニル（ハロ、Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、Ｃ１−Ｃ３アルキル、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＣＨＦ２、およびシアノからなる群より独立して選択される０〜３個のＲａ５ａ基で置換される）、
ＯＨ、
ＣＮ、
ＮＯ２、
ＮＲ６ａＲ７ａ、
カルボキシ、
Ｃ１−Ｃ４アルコキシカルボニル、
Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ６ａＲ７ａ、
Ｃ１−Ｃ４アルキルスルホニル、および
Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ６ａＲ７ａ
からなる群より独立して選択され；
Ｒａ５は、各々：
Ｈ、
ハロ、
ＯＣＦ３、
ＣＦ３、
ＯＣＨＦ２、
Ｃ１−Ｃ６アルキル（１〜５個のフッ素、ヒドロキシル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、またはアミノで独立して置換される）、
Ｃ１−Ｃ４アルキル、
Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、
Ｃ１−Ｃ４アルキルチオ、
Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルオキシ、
ＯＨ、
ＣＮ、
ＮＯ２、
ＮＲ８ａＲ９ａ、
カルボキシ、
Ｃ１−Ｃ４アルコキシカルボニル、
Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ６ａＲ７ａ、
Ｃ６−Ｃ１０アリールカルボニルアミノ−Ｃ１−Ｃ４アルキル（フェニル）カルボニル、
５〜１０員のヘテロアリールカルボニルアミノ−Ｃ１−Ｃ４アルキル（フェニル）カルボニル、
Ｃ６−Ｃ１０アリールカルボニル（ハロ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ハロ−Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、シアノ、ニトロ、ＮＲ６ａＲ７ａ、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキルカルボニルオキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、ＣＯＯＲ８ａ、ＳＯ２Ｒ８ａ、（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ６ａＲ７ａ、ＳＯ２ＮＲ６ａＲ７ａ、Ｎ（Ｒ８ａ）（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ６ａＲ７ａ、Ｎ（Ｒ８ａ）（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ８ａ、Ｎ（Ｒ８ａ）（Ｃ＝Ｏ）Ｒ８ａ、ＮＲ８ａＳ（Ｏ）Ｒ８ａ、ＮＲ８ａＳＯ２Ｒ８ａ、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ６ａＲ７ａ、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ８ａ、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）Ｒ８ａ、（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ８ａ、および５〜６員のヘテロアリールからなる群より独立して選択される０〜５個のＲａ５ａ基で置換される）、
Ｃ１−Ｃ４アルキルオキシカルボニルアミノ−Ｃ１−Ｃ４アルキル（フェニル）カルボニル、
Ｃ１−Ｃ６アルキルスルホニル、
Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ６ａＲ７ａ、
フェニルオキシ（フェニルがハロ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ハロ−Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、シアノ、ニトロ、ＮＲ６ａＲ７ａ、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキルカルボニルオキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、ＣＯＯＲ８ａ、ＳＯ２Ｒ８ａ、（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ６ａＲ７ａ、ＳＯ２ＮＲ６ａＲ７ａ、Ｎ（Ｒ８ａ）（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ６ａＲ７ａ、Ｎ（Ｒ８ａ）（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ８ａ、Ｎ（Ｒ８ａ）（Ｃ＝Ｏ）Ｒ８ａ、ＮＲ８ａＳ（Ｏ）Ｒ８ａ、ＮＲ８ａＳＯ２Ｒ８ａ、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ６ａＲ７ａ、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ８ａ、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）Ｒ８ａ、（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ８ａ、および５〜６員のヘテロアリールからなる群より独立して選択される０〜５個のＲａ５ａ基で置換される）、
フェニルチオ（フェニルがハロ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ハロ−Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、シアノ、ニトロ、ＮＲ６ａＲ７ａ、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキルカルボニルオキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、ＣＯＯＲ８ａ、ＳＯ２Ｒ８ａ、（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ６ａＲ７ａ、ＳＯ２ＮＲ６ａＲ７ａ、Ｎ（Ｒ８ａ）（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ６ａＲ７ａ、Ｎ（Ｒ８ａ）（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ８ａ、Ｎ（Ｒ８ａ）（Ｃ＝Ｏ）Ｒ８ａ、ＮＲ８ａＳ（Ｏ）Ｒ８ａ、ＮＲ８ａＳＯ２Ｒ８ａ、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ６ａＲ７ａ、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ８ａ、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）Ｒ８ａ、（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ８ａ、および５〜６員のヘテロアリールからなる群より独立して選択される０〜５個のＲａ５ａ基で置換される）、
Ｃ６−Ｃ１０アリール−Ｃ１−Ｃ４アルコキシ（アリールがハロ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ハロ−Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、シアノ、ニトロ、ＮＲ６ａＲ７ａ、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキルカルボニルオキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、フェニル、フェニルオキシ、ベンジルオキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、ＣＯＯＲ８ａ、ＳＯ２Ｒ８ａ、（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ６ａＲ７ａ、ＳＯ２ＮＲ６ａＲ７ａ、Ｎ（Ｒ８ａ）（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ６ａＲ７ａ、Ｎ（Ｒ８ａ）（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ８ａ、Ｎ（Ｒ８ａ）（Ｃ＝Ｏ）Ｒ８ａ、ＮＲ８ａＳ（Ｏ）Ｒ８ａ、ＮＲ８ａＳＯ２Ｒ８ａ、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ６ａＲ７ａ、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ８ａ、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）Ｒ８ａ、（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ８ａ、および５〜６員のヘテロアリールからなる群より独立して選択される０〜５個のＲａ５ａ基で置換される）、
５〜１０員のヘテロアリール−Ｃ１−Ｃ３アルコキシ（ヘテロアリールがハロ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ハロ−Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、シアノ、ニトロ、ＮＲ６ａＲ７ａ、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキルカルボニルオキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、フェニル、フェニルオキシ、ベンジルオキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、ＣＯＯＲ８ａ、ＳＯ２Ｒ８ａ、（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ６ａＲ７ａ、ＳＯ２ＮＲ６ａＲ７ａ、Ｎ（Ｒ８ａ）（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ６ａＲ７ａ、Ｎ（Ｒ８ａ）（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ８ａ、Ｎ（Ｒ８ａ）（Ｃ＝Ｏ）Ｒ８ａ、ＮＲ８ａＳ（Ｏ）Ｒ８ａ、ＮＲ８ａＳＯ２Ｒ８ａ、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ６ａＲ７ａ、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ８ａ、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）Ｒ８ａ、（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ８ａ、および５〜６員のヘテロアリールからなる群より独立して選択される０〜５個のＲａ５ａ基で置換される）、および
フェニル−Ｃ１−Ｃ３アルキル（フェニルがハロ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ハロ−Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、シアノ、ニトロ、ＮＲ６ａＲ７ａ、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキルカルボニルオキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、ＣＯＯＲ８ａ、ＳＯ２Ｒ８ａ、（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ６ａＲ７ａ、ＳＯ２ＮＲ６ａＲ７ａ、Ｎ（Ｒ８ａ）（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ６ａＲ７ａ、Ｎ（Ｒ８ａ）（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ８ａ、Ｎ（Ｒ８ａ）（Ｃ＝Ｏ）Ｒ８ａ、ＮＲ８ａＳ（Ｏ）Ｒ８ａ、ＮＲ８ａＳＯ２Ｒ８ａ、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ６ａＲ７ａ、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ８ａ、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）Ｒ８ａ、（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ８ａ、および５〜６員のヘテロアリールからなる群より独立して選択される０〜５個のＲａ５ａ基で置換される）
からなる群より独立して選択され；
Ｒｂ５は、各々：
Ｃ６−Ｃ１０アリール（０〜３個のＲａ１基で置換される）、および
６〜１０員のヘテロアリール（０〜３個のＲａ１基で置換される）
からなる群より独立して選択され；
Ｒ６ａおよびＲ７は、各々：
Ｈ、
Ｃ１−Ｃ６アルキル（１〜５個のフッ素、ヒドロキシル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、またはアミノで独立して置換される）、および
−（ＣＨ２）ｎフェニル（１〜３個のフッ素、ヒドロキシル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、フルオロ−Ｃ１−Ｃ２アルコキシ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、またはアミノで独立して置換される）
からなる群より独立して選択されるか、
あるいはまた、Ｒ６ａおよびＲ７ａは、同じ窒素に結合する場合に、一緒になって、炭素原子（ハロ、ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＯＣＨＦ２、ＯＣＨ２Ｆ、５または６員のヘテロアリール、ＯＨ、オキソ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルキルおよびＣ１−Ｃ４アルコキシからなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換される）、ならびにＮ、ＮＲ１３、ＯおよびＳ（Ｏ）ｐより選択される０〜２個のさらなるヘテロ原子を含有する４〜６員のヘテロ環式環を形成し；
Ｒ８ａおよびＲ９ａは、各々：
Ｈ、
Ｃ１−Ｃ６アルキル（１〜５個のフッ素、ヒドロキシル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、またはアミノで独立して置換される）、および
−（ＣＨ２）ｎ−フェニル（１〜３個のフッ素、ヒドロキシル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、フルオロ−Ｃ１−Ｃ２アルコキシ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、またはアミノで独立して置換される）
からなる群より独立して選択され；
Ｒｃは、各々、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、および−（ＣＨ２）ｎ−フェニルからなる群より独立して選択され；
ｎは、各々、０、１、２、３および４より選択され；
ｐは、各々、０、１および２より選択され；および
ｓは、各々、０、１、２および３より選択され；
ただし、Ｒ１がＢｒである場合、Ｒ１０は置換されていない
【化４】
2015518004.tif 000004
以外の基である］
で示される化合物、あるいはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩、溶媒和物またはプロドラッグ。
【請求項２】
Ｒ１が：
ハロ（ＢｒまたはＣｌである）、
メチル、
エチル、
Ｃ１−Ｃ２アルコキシ、
シクロプロピル、
ＣＨ３Ｓ、
【化５】
2015518004.tif 000005
および
【化６】
2015518004.tif 000006
またはその混合物である
【化７】
2015518004.tif 000007
からなる群より選択され、
Ｒ２がＨである、
ところの請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ１０が
【化８】
2015518004.tif 000008
であり、ここで：
Ｘ１がＯであり、Ｘ２がＮであるか、または
Ｘ１がＯであり、Ｘ２がＣＲ５であるか、または
Ｘ１がＳであり、Ｘ２がＮであるか、または
Ｘ１がＳであり、Ｘ２がＣＲ５であって、
Ａ、ＢおよびＤが、各々、炭素であり、
Ｒ５がＨであり、
Ｒ３ａ、Ｒ３ｂおよびＲ３ｄが、いずれかのＲ３基より独立して選択される、
ところの請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
ＲｘがＹ−Ｚ−であって それが：
Ｃ６−Ｃ１０アリール（０〜２個のＲａ５基で置換される）；
Ｃ６−Ｃ１０アリール−Ｃ１−Ｃ４アルキル（そのアリール部が、独立して、０〜３個の Ｒａ５基で置換され、そのアルキル部が、独立して、０〜２個のＲａ１基で置換される）；
Ｃ６−Ｃ１０アリール−Ｃ１−Ｃ３アルキルオキシ（そのアリール部が、独立して、０〜３個のＲａ５基で置換され、そのアルキル部が、独立して、０〜２個のＲａ１基で置換される）；
Ｃ６−Ｃ１０アリール−Ｃ１−Ｃ３アルキルチオ（そのアリール部が、独立して、０〜３個のＲａ５基で置換され、そのアルキル部が、独立して、０〜２個のＲａ１基で置換される）；
Ｃ６−Ｃ１０アリールオキシ（０〜２個のＲａ５基で置換される）；
Ｃ６−Ｃ１０アリールチオ（０〜３個のＲａ５基で置換される）；
Ｃ６−Ｃ１０アリール−Ｃ２−Ｃ６アルキニル（そのアリールが０〜３個のＲａ５基で置換され、そのアルキニルが０〜３個のＲａ１基で置換される）；
４〜１０員環のヘテロサイクリル（０〜３個のＲａ５基で置換される）；
４〜１０員環のヘテロサイクリル−Ｃ１−Ｃ４アルキル（そのヘテロシクロ部が、独立して、０〜３個のＲａ５基で置換され、そのアルキル部が、独立して、０〜２個のＲａ１基で置換される）；
４〜１０員環のヘテロサイクリル−Ｃ１−Ｃ４アルキルオキシ（そのヘテロシクロ部が、独立して、０〜３個のＲａ５基で置換され、そのアルキル部が、独立して、０〜２個のＲａ１基で置換される）；
４〜１０員環のヘテロサイクリル−Ｃ１−Ｃ４アルキルチオ（そのヘテロシクロ部が、独立して、０〜３個のＲａ５基で置換され、そのアルキル部が、独立して、０〜２個のＲａ１基で置換される）；
４〜１０員環のヘテロサイクリルオキシ（０〜３個のＲａ５基で置換される）；
４〜１０員環のヘテロサイクリルチオ（０〜３個のＲａ５基で置換される）；
６〜１０員環のヘテロアリール（そのヘテロアリール部が、独立して、０〜３個のＲａ５基で置換される）；
６〜１０員環のヘテロアリール−Ｃ１−Ｃ４アルキル（そのヘテロアリール部が、独立して、０〜３個のＲａ５基で置換され、そのアルキル部が、独立して、０〜２個のＲａ１基で置換される）；
６〜１０員環のヘテロアリール−Ｃ１−Ｃ４アルキルオキシ（そのヘテロアリールが、独立して、０〜３個のＲａ５基で置換され、そのアルキル部が、独立して、０〜２個のＲａ１基で置換される）；
５〜１０員環のヘテロアリールオキシ（０〜３個のＲａ５基で置換される）；
５〜１０員環のヘテロアリールチオ（０〜３個のＲａ５基で置換される）；
５〜１０員のヘテロアリール−Ｃ３−Ｃ６アルキニル（ヘテロアリール部が０〜２個のＲａ５基で置換され、アルキニルが０〜３個のＲａ１基で置換される）；
Ｃ１−Ｃ４アルキルオキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノ；
Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル（０〜２個のＲａ５基で置換される）；
Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４アルキル（シクロアルキル部が０〜２個のＲａ５基で置換され、アルキル部が、独立して０〜２個のＲａ１基で置換される）；
Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４アルキルオキシ（シクロアルキル部が０〜２個のＲａ５基で置換され、アルキル部が、独立して、０〜２個のＲａ１基で置換される）；
Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４アルキルチオ（シクロアルキル部が０〜２個のＲａ５基で置換され、アルキル部が、独立して、０〜２個のＲａ１基で置換される）；
Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルオキシ（０〜２個のＲａ５基で置換される）；
Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルチオ（０〜２個のＲａ５基で置換される）；
Ｃ１−Ｃ４アルキルオキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキルオキシ（そのアルキル部が、各々、独立して、０〜２個のＲａ１基で置換される）；
シアノ−Ｃ１−Ｃ４アルキルオキシ（０〜２個のＲａ１基で置換される）または
ジ−Ｃ１−Ｃ４アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ４アルキルオキシ（そのアルキル部が、各々、独立して、０〜２個のＲａ１基で置換される）
からなる群より選択される、
ところの請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ１０が
【化９】
2015518004.tif 000009
であり、式中：
Ｘ１がＯまたはＳであり、
Ｘ２がＣＨ、ＣＲ５またはＮであり、および
Ｒ３ａ、Ｒ３ｂおよびＲ３ｄが、いずれかのＲ３基より独立して選択される、
ところの請求項２に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ１０が
【化１０】
2015518004.tif 000010
であり、ここでＲ３ｂが：
Ｈ、
Ｆ、
Ｃｌ、
ＯＭｅ、
ＯＥｔ、
ＯＣＦ３、および
ＯＣＨＦ２
からなる群より選択されるか；または
Ｒ１０が
【化１１】
2015518004.tif 000011
であり、ここでＲ３ｂが：
Ｈ、
Ｆ、
Ｃｌ、
ＯＭｅ、
ＯＥｔ、
ＯＣＦ３、および
ＯＣＨＦ２
からなる群より選択される、
ところの請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ１０が
【化１２】
2015518004.tif 000012
で示されるベンゾフランであり、
ここで：
Ｒ３ｂがＯＭｅであり；
Ｒａ１がＨであり；および
Ｒａ５がＨ、Ｆ、Ｃｌ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＣＨＦ２、ＯＣＨ３、およびＯＣ６Ｈ５（Ｆ、Ｃｌ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＣＨＦ２およびＯＣＨ３からなる群より独立して選択される１〜２個のＲａ５ａ置換基で所望により置換されてもよい）からなる群より独立して選択されるか、またはＲａ５がＯＣＨ２Ｃ６Ｈ５（Ｆ、Ｃｌ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＣＨＦ２およびＯＣＨ３からなる群より独立して選択される１〜２個のＲａ５ａ置換基で所望により置換されてもよい）である、
ところの請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ１０が
【化１３】
2015518004.tif 000013
であり、ここで
Ｒｘが：
水素、
ハロ（Ｃｌ、ＢｒまたはＦである）、
フルオロＣ１−Ｃ４アルキル（−ＣＦ３または−ＣＦ２ＣＦ３である）、
フルオロＣ１−Ｃ４アルコキシ（−ＯＣＦ３、−ＯＣＦ２ＣＦ２Ｈ、−ＯＣＦ２ＣＦ３、または−ＯＣＦ２である）、
ＮＨ２、
ＯＨ、
ＮＯ２、
Ｃ１−Ｃ４アルキル（０〜２個のＲａ１基で置換される）、
Ｃ１−Ｃ４アルコキシ（０〜２個のＲａ１基で置換される）、
フェニルアルコキシ（フェニルが０〜２個のＲａ５基で置換される）、
Ｃ１−Ｃ４アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノ、
フェニルエチニル、
シアノメトキシ、
シクロアルキルアルキルオキシ、
シクロアルキルオキシ、
Ｎ−ピロリジニルアルキルオキシ、
Ｎ−モルホリニルアルキルオキシ、
フェノキシ、
カルボニル、
ベンジルアミノカルボニル、および
ベンジル
からなる群より選択され；
ここでＲａ１基およびＲａ５基が：
Ｃ１−Ｃ２アルキル、
ベンジル、
フェニル、
ベンジルオキシ、
Ｃ１−Ｃ２アルコキシ、
Ｃ１−Ｃ２アルコキシカルボニル、
シアノ、
シクロヘキシル、
シクロヘキシルオキシ、
シクロブチルオキシ、および
ハロ（Ｃｌである）
からなる群より独立して選択され；
Ｒ３ａ、Ｒ３ｂおよびＲ３ｄが、同一または異なり：
水素、
ハロ、
フルオロＣ１−Ｃ４アルキル、
フルオロＣ１−Ｃ４アルコキシ、
ＮＨ２、
ＯＨ、
ＮＯ２、
Ｃ１−Ｃ６アルキル（０〜２個のＲａ１基で置換される）、
Ｃ１−Ｃ６アルコキシ（０〜２個のＲａ１基で置換される）、
フェニルアルコキシ（フェニルが０〜２個のＲａ５基で置換される）、または
４〜１０員のヘテロシクロ−Ｃ１−Ｃ４アルコキシ（ヘテロシクロが０〜２個のＲａ５基で置換される）
からなる群より独立して選択され；
Ｒ１が
ＣＨ３Ｏ、
【化１４】
2015518004.tif 000014
であり；および
Ｒ２がＨである、
ところの請求項５に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ１０が
【化１５】
2015518004.tif 000015
であって、
（１）
【化１６】
2015518004.tif 000016
［式中、Ｒｘが
Ｈ、
ＯＣＨ３、
ＯＣ２Ｈ５、
Ｏ−ｎ−Ｃ３Ｈ７、
Ｏ−ｉ−Ｃ３Ｈ７、
Ｏ−ｎ−Ｃ４Ｈ９、
Ｏ−ｔ−Ｃ４Ｈ９、
【化１７】
2015518004.tif 000017
−Ｏ（ＣＨ２）３ＯＣＨ３、
−ＯＣＨ２Ｃ６Ｈ５、
−Ｏ（ＣＨ２）３ＣＮ、
−ＯＣＨ２ＣＮ、
−ＯＣＨ３、
ＯＨ、
ＣＨ３、
Ｃ２Ｈ５、
−Ｃ３Ｈ７、
ｔ−Ｃ４Ｈ９、
Ｃｌ、
Ｂｒ、
Ｆ、
ＯＣＦ３、
ＯＣＨ２Ｃ６Ｈ５−Ｆ−ｍ、
ＯＣＨ２Ｃ６Ｈ５ＣＨ３−ｐ、または
ＯＣＨ２Ｃ６Ｈ５ＣＮ−ｍ
である］
で示されるか；
（２）
【化１８】
2015518004.tif 000018
［式中、ＲｘおよびＲ３ａが、各々、−ＯＣＨ３またはＣＨ３であり、Ｒ５がＨ、ＣＨ３またはＢｒである］
で示されるか；
（３）
【化１９】
2015518004.tif 000019
［式中、ＲｘおよびＲ３ｄが、各々、−ＯＣＨ３であるか、またはＲｘがＯＣＨ３であって、Ｒ３ｄがＢｒである］
で示されるか；
（４）
【化２０】
2015518004.tif 000020
［式中：
ＲｘはＣＨ３Ｏであり、Ｒ３ｂはＦであるか、または
ＲｘはＯＨであり、Ｒ３ｂはＣＨ３Ｏであるか、または
ＲｘはＢｒであり、Ｒ３ｂはＣＨ３Ｏであるか、または
ＲｘはＣＨ３Ｏであり、Ｒ３ｂはＢｒである］
で示されるか；
（５）
【化２１】
2015518004.tif 000021
［式中、Ｒ３ａは
−ＣＨ３、
−ＯＣＨ３、
ＮＯ２、
Ｃｌ、
Ｆ、および
【化２２】
2015518004.tif 000022
からなる群より選択される］
で示されるか；
（６）
【化２３】
2015518004.tif 000023
［式中、Ｒｘ、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂおよびＲ３ｄは、下記：
【表１】
2015518004.tif 000024
2015518004.tif 000025
に示されるとおりであるか；
（７）
【化２４】
2015518004.tif 000026
［式中
Ｒ３ａはＢｒ、Ｆ、ＯＣＨ３、ＣＨ３、ＯＣＨ３、Ｃｌ、ＮＯ２、または
【化２５】
2015518004.tif 000027
であって、
Ｒ５はＨであるか、または
Ｒ３ａはＯＣＨ３であって、
Ｒ５はＣＨ３であるか、または
Ｒ３ａはＨであって、
Ｒ５はＢｒである］
で示されるか；
（８）
【化２６】
2015518004.tif 000028
［式中、Ｒｘは
ＯＣＨ３、
ＣＨ３、
ＯＣＨ２ＣＮ、
【化２７】
2015518004.tif 000029
Ｃｌ、
ＯＨ、または
−ＯＣＨ２ＯＣＨ３である］
で示されるか；
（９）
【化２８】
2015518004.tif 000030
［式中、Ｒ３ａおよびＲ３ｂは下記：
【表２】
2015518004.tif 000031
に示されるとおりである］
であるか；または
（１０）
【化２９】
2015518004.tif 000032
［式中：
Ｒｘは：
【化３０】
2015518004.tif 000033
からなる群より選択される］
であり；ならびに
Ｒ１がＣＨ３ＯまたはＣＨ３Ｓである、
ところの請求項５に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ１０が
【化３１】
2015518004.tif 000034
であって、それが
（１）
【化３２】
2015518004.tif 000035
（２）
【化３３】
2015518004.tif 000036
［式中、Ｒ３ａは
ＣＨ３、
ｔ−Ｃ４Ｈ９、
Ｂｒ、
Ｃｌ、
Ｆ、
ＯＣＦ３、
【化３４】
2015518004.tif 000037
ＣＨ３Ｏ
からなる群より選択される］；
（３）
【化３５】
2015518004.tif 000038
［式中、Ｒｘは
ＣＨ３、
ＯＨ、
ＯＣＨ３、
ＯＣ２Ｈ５、
Ｏ−ｉ−Ｃ３Ｈ７、
ＯＣＨ２ＯＣＨ３、
【化３６】
2015518004.tif 000039
ＮＨ２、
ＮＯ２、
【化３７】
2015518004.tif 000040
からなる群より選択される］
であり；および
Ｒ１がＣＨ３ＳまたはＣＨ３Ｏであり；
（４）
【化３８】
2015518004.tif 000041
［式中、Ｒ３ｂは
−ＣＨ３、
−ＯＣＨ３、
−ＯＣ２Ｈ５、
−Ｏ−ｉ−Ｃ３Ｈ７、
−Ｏ−ｓ−Ｃ４Ｈ９、
−Ｏ−ｎ−Ｃ４Ｈ９、
−Ｏ−Ｃ３Ｈ７、
−Ｏ−ｉ−Ｃ４Ｈ９、
【化３９】
2015518004.tif 000042
−ＯＣＨ２ＯＣＨ３、
−Ｏ（ＣＨ２）２Ｆ、
【化４０】
2015518004.tif 000043
ＮＨ２、
【化４１】
2015518004.tif 000044
Ｆ、
ＯＨ、
Ｃｌ、
【化４２】
2015518004.tif 000045
ＯＣＦ３、
【化４３】
2015518004.tif 000046
からなる群より選択される］；
（５）
【化４４】
2015518004.tif 000047
［式中、Ｒ３ｄは
ＣＨ３、
Ｆ、または
【化４５】
2015518004.tif 000048
からなる群より選択される］；
（６）
【化４６】
2015518004.tif 000049
［式中、Ｒ３ａおよびＲ３ｂは下記：
【表３】
2015518004.tif 000050
に示されるとおりである］；
（７）
【化４７】
2015518004.tif 000051
［式中、Ｒ３ａおよびＲ３ｄは、各々、ＣＨ３である］；
（８）
【化４８】
2015518004.tif 000052
［式中：
Ｒｘが
【化４９】
2015518004.tif 000053
であり；
Ｒ３ｂがＣＨ３Ｏであるか；または
ＲｘおよびＲ３ｂが、各々、ＣＨ３Ｏである］
ところの請求項５に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ１０が
【化５０】
2015518004.tif 000054
であって、それが
（１）
【化５１】
2015518004.tif 000055
［式中、Ｒ３ｄはＯＣＨ３である］；
（２）
【化５２】
2015518004.tif 000056
［式中、Ｒｘは
Ｃｌ、
Ｆ、
ＣＨ３Ｏ、
ＣＨ３、または
ＯＣＦ３からなる群より選択される］；
（３）
【化５３】
2015518004.tif 000057
［式中、Ｒ３ｂは
Ｃｌ、
Ｆ、
ＣＨ３、または
ＯＣＦ３からなる群より選択される］；
（４）
【化５４】
2015518004.tif 000058
［式中、Ｒ３ａはＦである］；および
（５）
【化５５】
2015518004.tif 000059
［式中、
ＲｘはＯＣＨ３であって、Ｒ３ｂはＯＣＨ３であるか、または
ＲｘはＣＨ３であって、Ｒ３ｂはＣｌである］
からなる群より選択されるところの請求項５に記載の化合物。
【請求項１２】
以下の化合物：
【化５６】
2015518004.tif 000060
2015518004.tif 000061
2015518004.tif 000062
2015518004.tif 000063
2015518004.tif 000064
2015518004.tif 000065
2015518004.tif 000066
2015518004.tif 000067
2015518004.tif 000068
2015518004.tif 000069
2015518004.tif 000070
2015518004.tif 000071
2015518004.tif 000072
2015518004.tif 000073
2015518004.tif 000074
2015518004.tif 000075
2015518004.tif 000076
2015518004.tif 000077
2015518004.tif 000078
2015518004.tif 000079
2015518004.tif 000080
より選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】
医薬的に許容される担体、および請求項１に記載の化合物、あるいはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩、または溶媒和物を単独で、または別の治療剤と組み合わせて含む、医薬組成物。
【請求項１４】
化合物が請求項１２に記載の化合物より選択される、請求項１３に記載の医薬組成物。
【請求項１５】
血栓塞栓性障害を治療する、あるいは血栓塞栓性障害を一次または二次予防するための請求項１３または１４のいずれかに記載の医薬組成物であって、ここで該血栓塞栓性障害が、動脈心血管血栓塞栓性障害、静脈心血管血栓塞栓性障害、脳血管血栓塞栓性障害、および心室または末梢循環における血栓塞栓性障害からなる群より選択される医薬組成物。
【請求項１６】
血小板凝集を阻害または予防するための医薬組成物であって、治療上の有効量の請求項１に記載のＰＡＲ４アンタゴニストを含む医薬組成物。