【手続補正書】
【提出日】平成28年8月26日(2016.8.26)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
炎症症状の処置を必要とする被験体における炎症症状の処置に使用するための、化合物を含む組成物であって、該化合物は、式Ｉ：
【化８４】
2015532289.tif 000001
（式中、Ａは、Ｎ、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、またはＳＯ２から独立して選択される最大５個のヘテロ原子を有する３〜１０員芳香族環または非芳香族環であり、ここで、該芳香族環または非芳香族環は、独立してかつ必要に応じて１個以上のＲ７で置換され；
Ｘは、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ５）−または独立してかつ必要に応じて１個以上のＲ４で置換される（Ｃ１−Ｃ３）−脂肪族基から独立して選択され；
Ｙは、結合であるか、または独立してかつ必要に応じて１個以上のＲ４で置換される（Ｃ１−Ｃ５）−脂肪族基であり；
ＺおよびＷはそれぞれ、＝Ｏ、＝Ｓ、＝Ｎ（Ｒ５）または＝ＮＯＲ５から独立して選択され；
Ｒ１は、
−Ｈ、ハロゲン、−ＯＲ５、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３または必要に応じて１個以上のＲ７で置換される（Ｃ１−Ｃ６）−脂肪族基から選択され；
Ｒ２およびＲ３はそれぞれ、−ＯＲ５、−ＳＲ５、−ＮＲ５Ｒ６、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、または−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ５から独立して選択され、好ましくは、Ｒ２およびＲ３はそれぞれ、−ＯＲ５、−ＳＲ５、−ＮＲ５Ｒ６または−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５から独立して選択され；
出現するＲ４はそれぞれ、
ハロゲン、−ＯＲ５、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−Ｒ５、１，２−メチレンジオキシ、１，２−エチレンジオキシ、−Ｎ（Ｒ５）２、−ＳＲ５、−ＳＯＲ５、−ＳＯ２Ｒ５、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ５）２、−ＳＯ３Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｓ）Ｒ５、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ５）２、−（ＣＨ２）０−２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｎ（Ｒ５）ＣＯＲ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｎ（Ｒ５）ＣＯＮ（Ｒ５）２、−Ｎ（Ｒ５）ＳＯ２Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）ＳＯ２Ｎ（Ｒ５）２、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ５）２、−Ｎ（ＣＯＲ５）ＣＯＲ５、−Ｎ（ＯＲ５）Ｒ５、−Ｃ（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ５）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＯＲ５）Ｒ５、−Ｃ（＝ＮＯＲ５）Ｒ５、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ５）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ５）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）２、または−Ｐ（Ｏ）（Ｈ）（ＯＲ５）から独立して選択され；
出現するＲ５はそれぞれ、
Ｈ−、
（Ｃ１−Ｃ１２）−脂肪族−、
（Ｃ３−Ｃ１０）−シクロアルキル−または−シクロアルケニル−、
［（Ｃ３−Ｃ１０）−シクロアルキルまたは−シクロアルケニル］−（Ｃ１−Ｃ１２）−脂肪族−、
（Ｃ６−Ｃ１０）−アリール−、
（Ｃ６−Ｃ１０）−アリール−（Ｃ１−Ｃ１２）脂肪族−、
（Ｃ３−Ｃ１０）−ヘテロシクリル−、
（Ｃ６−Ｃ１０）−ヘテロシクリル−（Ｃ１−Ｃ１２）脂肪族−、
（Ｃ５−Ｃ１０）−ヘテロアリール−、または
（Ｃ５−Ｃ１０）−ヘテロアリール−（Ｃ１−Ｃ１２）−脂肪族−から独立して選択され；
ここで、同じ原子に結合した２個のＲ５基は、Ｎ、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、またはＳＯ２から独立して選択される最大３個のヘテロ原子を有する３〜１０員芳香族環または非芳香族環を必要に応じて形成し、ここで、該環は、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、（Ｃ５−Ｃ１０）ヘテロアリール、（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、または（Ｃ３−Ｃ１０）ヘテロシクリルに必要に応じて縮合され；
ここで、Ｒ５基はそれぞれ、独立してかつ必要に応じて１個以上のＲ７で置換され；
Ｒ６は、
−Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２または−Ｓ（Ｏ）２Ｒ５から選択され；
出現するＲ７はそれぞれ、ハロゲン、−ＯＲ８、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−Ｒ８、オキソ、チオキソ、１，２−メチレンジオキシ、１，２−エチレンジオキシ、−Ｎ（Ｒ８）２、−ＳＲ８、−ＳＯＲ８、−ＳＯ２Ｒ８、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ８）２、−ＳＯ３Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｓ）Ｒ８、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ８）２、−（ＣＨ２）０−２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ８、−Ｎ（Ｒ８）Ｎ（Ｒ８）ＣＯＲ８、−Ｎ（Ｒ８）Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｎ（Ｒ８）Ｎ（Ｒ８）ＣＯＮ（Ｒ８）２、−Ｎ（Ｒ８）ＳＯ２Ｒ８、−Ｎ（Ｒ８）ＳＯ２Ｎ（Ｒ８）２、−Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｓ）Ｒ８、−Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｎ（ＣＯＲ８）ＣＯＲ８、−Ｎ（ＯＲ８）Ｒ８、−Ｃ（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＯＲ８）Ｒ８、−Ｃ（＝ＮＯＲ８）Ｒ８、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ８）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ８）２、または−Ｐ（Ｏ）（Ｈ）（ＯＲ８）から独立して選択され；
出現するＲ８はそれぞれ、Ｈ−または（Ｃ１−Ｃ６）−脂肪族−から独立して選択される）の化合物またはそのプロドラッグもしくは塩である、組成物。
【請求項２】
前記炎症症状が、炎症皮膚症状、自己免疫症状、リウマチ症状、炎症腸症状、炎症関節症状、眼の炎症症状、肺の炎症症状、腎臓の炎症症状、アレルギー反応によって引き起こされる炎症症状、または感染性病原体によって引き起こされる炎症症状のいずれかから選択される、請求項１に記載の組成物。
【請求項３】
前記炎症症状が、前記被験体におけるインターロイキンレベルの上昇によって全体的にまたは部分的に媒介される、請求項１または２に記載の組成物。
【請求項４】
前記被験体における組織または体液中の１つ以上のインターロイキンのレベルが減少させられることを特徴とする、請求項１〜３のいずれかに記載の組成物。
【請求項５】
前記炎症症状が神経症状でも神経変性症状でもない、請求項１〜４のいずれかに記載の組成物。
【請求項６】
炎症症状を有する被験体におけるサイトカインの血漿濃度の減少に使用するための、化合物を含む組成物であって、該化合物は、式Ｉ：
【化８６】
2015532289.tif 000002
（式中、Ａは、Ｎ、Ｏ、Ｓ、ＳＯまたはＳＯ２から独立して選択される最大５個のヘテロ原子を有する３〜１０員芳香族環または非芳香族環であり、ここで、該芳香族環または非芳香族環は、独立してかつ必要に応じて１個以上のＲ７で置換され；
Ｘは、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ５）−または独立してかつ必要に応じて１個以上のＲ４で置換される（Ｃ１−Ｃ３）−脂肪族基から独立して選択され；
Ｙは、結合であるか、または独立してかつ必要に応じて１個以上のＲ４で置換される（Ｃ１−Ｃ５）−脂肪族基であり；
ＺおよびＷはそれぞれ、＝Ｏ、＝Ｓ、＝Ｎ（Ｒ５）または＝ＮＯＲ５から独立して選択され；
Ｒ１は、
−Ｈ、ハロゲン、−ＯＲ５、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３または必要に応じて１個以上のＲ７で置換される（Ｃ１−Ｃ６）−脂肪族基から選択され；
Ｒ２およびＲ３はそれぞれ、−ＯＲ５、−ＳＲ５、−ＮＲ５Ｒ６、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６または−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ５から独立して選択され；好ましくは、Ｒ２およびＲ３はそれぞれ、−ＯＲ５、−ＳＲ５、−ＮＲ５Ｒ６または−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５から独立して選択され；
出現するＲ４はそれぞれ、
ハロゲン、−ＯＲ５、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−Ｒ５、１，２−メチレンジオキシ、１，２−エチレンジオキシ、−Ｎ（Ｒ５）２、−ＳＲ５、−ＳＯＲ５、−ＳＯ２Ｒ５、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ５）２、−ＳＯ３Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｓ）Ｒ５、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ５）２、−（ＣＨ２）０−２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｎ（Ｒ５）ＣＯＲ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｎ（Ｒ５）ＣＯＮ（Ｒ５）２、−Ｎ（Ｒ５）ＳＯ２Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）ＳＯ２Ｎ（Ｒ５）２、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ５）２、−Ｎ（ＣＯＲ５）ＣＯＲ５、−Ｎ（ＯＲ５）Ｒ５、−Ｃ（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ５）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＯＲ５）Ｒ５、−Ｃ（＝ＮＯＲ５）Ｒ５、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ５）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ５）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）２または−Ｐ（Ｏ）（Ｈ）（ＯＲ５）から独立して選択され；
出現するＲ５はそれぞれ、
Ｈ−、
（Ｃ１−Ｃ１２）−脂肪族−、
（Ｃ３−Ｃ１０）−シクロアルキル−または−シクロアルケニル−、
［（Ｃ３−Ｃ１０）−シクロアルキルまたは−シクロアルケニル］−（Ｃ１−Ｃ１２）−脂肪族−、
（Ｃ６−Ｃ１０）−アリール−、
（Ｃ６−Ｃ１０）−アリール−（Ｃ１−Ｃ１２）脂肪族−、
（Ｃ３−Ｃ１０）−ヘテロシクリル−、
（Ｃ６−Ｃ１０）−ヘテロシクリル−（Ｃ１−Ｃ１２）脂肪族−、
（Ｃ５−Ｃ１０）−ヘテロアリール−、または
（Ｃ５−Ｃ１０）−ヘテロアリール−（Ｃ１−Ｃ１２）−脂肪族−から独立して選択され；
ここで、同じ原子に結合した２個のＲ５基は、Ｎ、Ｏ、Ｓ、ＳＯまたはＳＯ２から独立して選択される最大３個のヘテロ原子を有する３〜１０員芳香族環または非芳香族環を必要に応じて形成し、ここで、該環は、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、（Ｃ５−Ｃ１０）ヘテロアリール、（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキルまたは（Ｃ３−Ｃ１０）ヘテロシクリルに必要に応じて縮合され；
ここで、Ｒ５基はそれぞれ、独立してかつ必要に応じて１個以上のＲ７で置換され；Ｒ６は、−Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２または−Ｓ（Ｏ）２Ｒ５から選択され；
出現するＲ７はそれぞれ、ハロゲン、−ＯＲ８、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−Ｒ８、オキソ、チオキソ、１，２−メチレンジオキシ、１，２−エチレンジオキシ、−Ｎ（Ｒ８）２、−ＳＲ８、−ＳＯＲ８、−ＳＯ２Ｒ８、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ８）２、−ＳＯ３Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｓ）Ｒ８、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ８）２、−（ＣＨ２）０−２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ８、−Ｎ（Ｒ８）Ｎ（Ｒ８）ＣＯＲ８、−Ｎ（Ｒ８）Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｎ（Ｒ８）Ｎ（Ｒ８）ＣＯＮ（Ｒ８）２、−Ｎ（Ｒ８）ＳＯ２Ｒ８、−Ｎ（Ｒ８）ＳＯ２Ｎ（Ｒ８）２、−Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｓ）Ｒ８、−Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｎ（ＣＯＲ８）ＣＯＲ８、−Ｎ（ＯＲ８）Ｒ８、−Ｃ（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＯＲ８）Ｒ８、−Ｃ（＝ＮＯＲ８）Ｒ８、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ８）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ８）２または−Ｐ（Ｏ）（Ｈ）（ＯＲ８）から独立して選択され；
出現するＲ８はそれぞれ、Ｈ−または（Ｃ１−Ｃ６）−脂肪族−から独立して選択される）の化合物またはそのプロドラッグもしくは塩である、組成物。
【請求項７】
前記炎症症状が、自己免疫症状、肺の炎症症状、関節の炎症症状、結合組織の炎症症状、腸の炎症症状、腎臓の炎症症状、肝臓の炎症症状、皮膚の炎症症状、血管系の炎症症状、心臓の炎症症状、ＩｇＥ抗体によって媒介される炎症、またはアレルギー反応から選択される、請求項６に記載の組成物。
【請求項８】
前記炎症症状が自己免疫症状である、請求項１〜７のいずれか一項に記載の方法。
【請求項９】
前記炎症症状が乾癬、関節リウマチ、クローン病、炎症性腸疾患、潰瘍性大腸炎または若年性関節リウマチである、請求項１〜７のいずれかに記載の組成物。
【請求項１０】
前記炎症関節症状が関節リウマチまたは乾癬性関節炎である、請求項２〜７のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１１】
前記炎症症状がアテローム性動脈硬化症である、請求項１〜７のいずれかに記載の組成物。
【請求項１２】
前記炎症症状が、ＩＬ−４、ＩＬ−１０またはＩＬ−１２の１つ以上の血漿濃度の上昇を特徴とする症状である、請求項１〜１１のいずれかに記載の組成物。
【請求項１３】
前記炎症症状が、ＩＬ−１２の血漿濃度の増加を特徴とする症状である、請求項１２に記載の組成物。
【請求項１４】
以下のサイトカイン：ＩＬ−４、ＩＬ−１０またはＩＬ−１２の１つ以上の血漿濃度が減少させられることを特徴とする、請求項１〜１３のいずれかに記載の組成物。
【請求項１５】
前記炎症症状が関節リウマチ、乾癬性関節炎、乾癬、多発性硬化症、アテローム性動脈硬化症、クローン病、潰瘍性大腸炎、炎症性腸疾患または過敏性腸症候群である、請求項１２〜１４のいずれかに記載の組成物。
【請求項１６】
炎症症状を有する被験体のＩＬ−４、ＩＬ−１０またはＩＬ−１２の血漿濃度の減少に使用するための、化合物を含む組成物であって、該化合物は、式Ｉ：
【化８８】
2015532289.tif 000003
（式中、
Ａは、Ｎ、Ｏ、Ｓ、ＳＯまたはＳＯ２から独立して選択される最大５個のヘテロ原子を有する３〜１０員芳香族環または非芳香族環であり、ここで、該芳香族環または非芳香族環は、独立してかつ必要に応じて１個以上のＲ７で置換され；
Ｘは、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ５）−または独立してかつ必要に応じて１個以上のＲ４で置換される（Ｃ１−Ｃ３）−脂肪族基から独立して選択され；
Ｙは、結合であるか、または独立してかつ必要に応じて１個以上のＲ４で置換される（Ｃ１−Ｃ５）−脂肪族基であり；
ＺおよびＷはそれぞれ、＝Ｏ、＝Ｓ、＝Ｎ（Ｒ５）または＝ＮＯＲ５から独立して選択され；
Ｒ１は、
−Ｈ、ハロゲン、−ＯＲ５、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３または必要に応じて１個以上のＲ７で置換される（Ｃ１−Ｃ６）−脂肪族基から選択され；
Ｒ２およびＲ３はそれぞれ、−ＯＲ５、−ＳＲ５、−ＮＲ５Ｒ６、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６または−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ５から独立して選択され；好ましくは、Ｒ２およびＲ３はそれぞれ、−ＯＲ５、−ＳＲ５、−ＮＲ５Ｒ６または−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５から独立して選択され；
出現するＲ４はそれぞれ、
ハロゲン、−ＯＲ５、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−Ｒ５、１，２−メチレンジオキシ、１，２−エチレンジオキシ、−Ｎ（Ｒ５）２、−ＳＲ５、−ＳＯＲ５、−ＳＯ２Ｒ５、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ５）２、−ＳＯ３Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｓ）Ｒ５、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ５）２、−（ＣＨ２）０−２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｎ（Ｒ５）ＣＯＲ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｎ（Ｒ５）ＣＯＮ（Ｒ５）２、−Ｎ（Ｒ５）ＳＯ２Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）ＳＯ２Ｎ（Ｒ５）２、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ５）２、−Ｎ（ＣＯＲ５）ＣＯＲ５、−Ｎ（ＯＲ５）Ｒ５、−Ｃ（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ５）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＯＲ５）Ｒ５、−Ｃ（＝ＮＯＲ５）Ｒ５、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ５）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ５）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）２または−Ｐ（Ｏ）（Ｈ）（ＯＲ５）から独立して選択され；
出現するＲ５はそれぞれ、
Ｈ−、
（Ｃ１−Ｃ１２）−脂肪族−、
（Ｃ３−Ｃ１０）−シクロアルキル−または−シクロアルケニル−、
［（Ｃ３−Ｃ１０）−シクロアルキルまたは−シクロアルケニル］−（Ｃ１−Ｃ１２）−脂肪族−、
（Ｃ６−Ｃ１０）−アリール−、
（Ｃ６−Ｃ１０）−アリール−（Ｃ１−Ｃ１２）脂肪族−、
（Ｃ３−Ｃ１０）−ヘテロシクリル−、
（Ｃ６−Ｃ１０）−ヘテロシクリル−（Ｃ１−Ｃ１２）脂肪族−、
（Ｃ５−Ｃ１０）−ヘテロアリール−、または
（Ｃ５−Ｃ１０）−ヘテロアリール−（Ｃ１−Ｃ１２）−脂肪族−から独立して選択され；
ここで、同じ原子に結合した２個のＲ５基は、Ｎ、Ｏ、Ｓ、ＳＯまたはＳＯ２から独立して選択される最大３個のヘテロ原子を有する３〜１０員芳香族環または非芳香族環を必要に応じて形成し、ここで、該環は、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、（Ｃ５−Ｃ１０）ヘテロアリール、（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキルまたは（Ｃ３−Ｃ１０）ヘテロシクリルに必要に応じて縮合され；
ここで、Ｒ５基はそれぞれ、独立してかつ必要に応じて１個以上のＲ７で置換され；
Ｒ６は、−Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２または−Ｓ（Ｏ）２Ｒ５から選択され；
出現するＲ７はそれぞれ、ハロゲン、−ＯＲ８、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−Ｒ８、オキソ、チオキソ、１，２−メチレンジオキシ、１，２−エチレンジオキシ、−Ｎ（Ｒ８）２、−ＳＲ８、−ＳＯＲ８、−ＳＯ２Ｒ８、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ８）２、−ＳＯ３Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｓ）Ｒ８、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ８）２、−（ＣＨ２）０−２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ８、−Ｎ（Ｒ８）Ｎ（Ｒ８）ＣＯＲ８、−Ｎ（Ｒ８）Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｎ（Ｒ８）Ｎ（Ｒ８）ＣＯＮ（Ｒ８）２、−Ｎ（Ｒ８）ＳＯ２Ｒ８、−Ｎ（Ｒ８）ＳＯ２Ｎ（Ｒ８）２、−Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｓ）Ｒ８、−Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｎ（ＣＯＲ８）ＣＯＲ８、−Ｎ（ＯＲ８）Ｒ８、−Ｃ（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＯＲ８）Ｒ８、−Ｃ（＝ＮＯＲ８）Ｒ８、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ８）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ８）２または−Ｐ（Ｏ）（Ｈ）（ＯＲ８）から独立して選択され；
出現するＲ８はそれぞれ、Ｈ−または（Ｃ１−Ｃ６）−脂肪族−から独立して選択される）の化合物またはそのプロドラッグもしくは塩である、組成物。
【請求項１７】
ＩＬ−１２の血漿濃度が減少させられることを特徴とする、請求項１６に記載の組成物。
【請求項１８】
ＩＬ−４、ＩＬ−１０およびＩＬ−１２の血漿濃度が減少させられることを特徴とする、請求項１６に記載の組成物。
【請求項１９】
前記炎症症状が関節リウマチ、乾癬、乾癬性関節炎、アテローム性動脈硬化症、多発性硬化症、炎症性腸症候群、クローン病および潰瘍性大腸炎からなる群から選択される、請求項１６〜１８のいずれかに記載の組成物。
【請求項２０】
全身の免疫抑制をもたらさない、請求項１〜１９のいずれかに記載の組成物。
【請求項２１】
緑内障の処置を必要とする被験体における緑内障の処置に使用するための、化合物を含む組成物であって、該化合物は、式Ｉ：
【化９０】
2015532289.tif 000004
（式中、
Ａは、Ｎ、Ｏ、Ｓ、ＳＯまたはＳＯ２から独立して選択される最大５個のヘテロ原子を有する３〜１０員芳香族環または非芳香族環であり、ここで、該芳香族環または非芳香族環は、独立してかつ必要に応じて１個以上のＲ７で置換され；
Ｘは、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ５）−または独立してかつ必要に応じて１個以上のＲ４で置換される（Ｃ１−Ｃ３）−脂肪族基から独立して選択され；
Ｙは、結合であるか、または独立してかつ必要に応じて１個以上のＲ４で置換される（Ｃ１−Ｃ５）−脂肪族基であり；
ＺおよびＷはそれぞれ、＝Ｏ、＝Ｓ、＝Ｎ（Ｒ５）または＝ＮＯＲ５から独立して選択され；
Ｒ１は、
−Ｈ、ハロゲン、−ＯＲ５、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３または必要に応じて１個以上のＲ７で置換される（Ｃ１−Ｃ６）−脂肪族基から選択され；
Ｒ２およびＲ３はそれぞれ、−ＯＲ５、−ＳＲ５、−ＮＲ５Ｒ６、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６または−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ５から独立して選択され；好ましくは、Ｒ２およびＲ３はそれぞれ、−ＯＲ５、−ＳＲ５、−ＮＲ５Ｒ６または−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５から独立して選択され；
出現するＲ４はそれぞれ、
ハロゲン、−ＯＲ５、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−Ｒ５、１，２−メチレンジオキシ、１，２−エチレンジオキシ、−Ｎ（Ｒ５）２、−ＳＲ５、−ＳＯＲ５、−ＳＯ２Ｒ５、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ５）２、−ＳＯ３Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｓ）Ｒ５、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ５）２、−（ＣＨ２）０−２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｎ（Ｒ５）ＣＯＲ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｎ（Ｒ５）ＣＯＮ（Ｒ５）２、−Ｎ（Ｒ５）ＳＯ２Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）ＳＯ２Ｎ（Ｒ５）２、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ５）２、−Ｎ（ＣＯＲ５）ＣＯＲ５、−Ｎ（ＯＲ５）Ｒ５、−Ｃ（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ５）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＯＲ５）Ｒ５、−Ｃ（＝ＮＯＲ５）Ｒ５、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ５）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ５）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）２または−Ｐ（Ｏ）（Ｈ）（ＯＲ５）から独立して選択され；
出現するＲ５はそれぞれ、
Ｈ−、
（Ｃ１−Ｃ１２）−脂肪族−、
（Ｃ３−Ｃ１０）−シクロアルキル−または−シクロアルケニル−、
［（Ｃ３−Ｃ１０）−シクロアルキルまたは−シクロアルケニル］−（Ｃ１−Ｃ１２）−脂肪族−、
（Ｃ６−Ｃ１０）−アリール−、
（Ｃ６−Ｃ１０）−アリール−（Ｃ１−Ｃ１２）脂肪族−、
（Ｃ３−Ｃ１０）−ヘテロシクリル−、
（Ｃ６−Ｃ１０）−ヘテロシクリル−（Ｃ１−Ｃ１２）脂肪族−、
（Ｃ５−Ｃ１０）−ヘテロアリール−、または
（Ｃ５−Ｃ１０）−ヘテロアリール−（Ｃ１−Ｃ１２）−脂肪族−から独立して選択され；
ここで、同じ原子に結合した２個のＲ５基は、Ｎ、Ｏ、Ｓ、ＳＯまたはＳＯ２から独立して選択される最大３個のヘテロ原子を有する３〜１０員芳香族環または非芳香族環を必要に応じて形成し、ここで、該環は、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、（Ｃ５−Ｃ１０）ヘテロアリール、（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキルまたは（Ｃ３−Ｃ１０）ヘテロシクリルに必要に応じて縮合され；
ここで、Ｒ５基はそれぞれ、独立してかつ必要に応じて１個以上のＲ７で置換され；
Ｒ６は、−Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２または−Ｓ（Ｏ）２Ｒ５から選択され；
出現するＲ７はそれぞれ、ハロゲン、−ＯＲ８、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−Ｒ８、オキソ、チオキソ、１，２−メチレンジオキシ、１，２−エチレンジオキシ、−Ｎ（Ｒ８）２、−ＳＲ８、−ＳＯＲ８、−ＳＯ２Ｒ８、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ８）２、−ＳＯ３Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｓ）Ｒ８、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ８）２、−（ＣＨ２）０−２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ８、−Ｎ（Ｒ８）Ｎ（Ｒ８）ＣＯＲ８、−Ｎ（Ｒ８）Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｎ（Ｒ８）Ｎ（Ｒ８）ＣＯＮ（Ｒ８）２、−Ｎ（Ｒ８）ＳＯ２Ｒ８、−Ｎ（Ｒ８）ＳＯ２Ｎ（Ｒ８）２、−Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｓ）Ｒ８、−Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｎ（ＣＯＲ８）ＣＯＲ８、−Ｎ（ＯＲ８）Ｒ８、−Ｃ（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＯＲ８）Ｒ８、−Ｃ（＝ＮＯＲ８）Ｒ８、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ８）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ８）２または−Ｐ（Ｏ）（Ｈ）（ＯＲ８）から独立して選択され；
出現するＲ８はそれぞれ、Ｈ−または（Ｃ１−Ｃ６）−脂肪族−から独立して選択される）の化合物またはそのプロドラッグもしくは塩である、組成物。
【請求項２２】
眼圧の低下を必要とする被験体における眼圧の低下に使用するための、化合物を含む組成物であって、該化合物は、式Ｉ：
【化９２】
2015532289.tif 000005
（式中、Ａは、Ｎ、Ｏ、Ｓ、ＳＯまたはＳＯ２から独立して選択される最大５個のヘテロ原子を有する３〜１０員芳香族環または非芳香族環であり、ここで、該芳香族環または非芳香族環は、独立してかつ必要に応じて１個以上のＲ７で置換され；
Ｘは、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ５）−または独立してかつ必要に応じて１個以上のＲ４で置換される（Ｃ１−Ｃ３）−脂肪族基から独立して選択され；
Ｙは、結合であるか、または独立してかつ必要に応じて１個以上のＲ４で置換される（Ｃ１−Ｃ５）−脂肪族基であり；
ＺおよびＷはそれぞれ、＝Ｏ、＝Ｓ、＝Ｎ（Ｒ５）または＝ＮＯＲ５から独立して選択され；
Ｒ１は、
−Ｈ、ハロゲン、−ＯＲ５、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３または必要に応じて１個以上のＲ７で置換される（Ｃ１−Ｃ６）−脂肪族基から選択され；
Ｒ２およびＲ３はそれぞれ、−ＯＲ５、−ＳＲ５、−ＮＲ５Ｒ６、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６または−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ５から独立して選択され；好ましくは、Ｒ２およびＲ３はそれぞれ、−ＯＲ５、−ＳＲ５、−ＮＲ５Ｒ６または−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５から独立して選択され；
出現するＲ４はそれぞれ、
ハロゲン、−ＯＲ５、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−Ｒ５、１，２−メチレンジオキシ、１，２−エチレンジオキシ、−Ｎ（Ｒ５）２、−ＳＲ５、−ＳＯＲ５、−ＳＯ２Ｒ５、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ５）２、−ＳＯ３Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｓ）Ｒ５、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ５）２、−（ＣＨ２）０−２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｎ（Ｒ５）ＣＯＲ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｎ（Ｒ５）ＣＯＮ（Ｒ５）２、−Ｎ（Ｒ５）ＳＯ２Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）ＳＯ２Ｎ（Ｒ５）２、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ５）２、−Ｎ（ＣＯＲ５）ＣＯＲ５、−Ｎ（ＯＲ５）Ｒ５、−Ｃ（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ５）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＯＲ５）Ｒ５、−Ｃ（＝ＮＯＲ５）Ｒ５、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ５）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ５）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）２または−Ｐ（Ｏ）（Ｈ）（ＯＲ５）から独立して選択され；
出現するＲ５はそれぞれ、
Ｈ−、
（Ｃ１−Ｃ１２）−脂肪族−、
（Ｃ３−Ｃ１０）−シクロアルキル−または−シクロアルケニル−、
［（Ｃ３−Ｃ１０）−シクロアルキルまたは−シクロアルケニル］−（Ｃ１−Ｃ１２）−脂肪族−、
（Ｃ６−Ｃ１０）−アリール−、
（Ｃ６−Ｃ１０）−アリール−（Ｃ１−Ｃ１２）脂肪族−、
（Ｃ３−Ｃ１０）−ヘテロシクリル−、
（Ｃ６−Ｃ１０）−ヘテロシクリル−（Ｃ１−Ｃ１２）脂肪族−、
（Ｃ５−Ｃ１０）−ヘテロアリール−、または
（Ｃ５−Ｃ１０）−ヘテロアリール−（Ｃ１−Ｃ１２）−脂肪族−から独立して選択され；
ここで、同じ原子に結合した２個のＲ５基は、Ｎ、Ｏ、Ｓ、ＳＯまたはＳＯ２から独立して選択される最大３個のヘテロ原子を有する３〜１０員芳香族環または非芳香族環を必要に応じて形成し、ここで、該環は、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、（Ｃ５−Ｃ１０）ヘテロアリール、（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキルまたは（Ｃ３−Ｃ１０）ヘテロシクリルに必要に応じて縮合され；
ここで、Ｒ５基はそれぞれ、独立してかつ必要に応じて１個以上のＲ７で置換され；
Ｒ６は、−Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２または−Ｓ（Ｏ）２Ｒ５から選択され；
出現するＲ７はそれぞれ、ハロゲン、−ＯＲ８、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−Ｒ８、オキソ、チオキソ、１，２−メチレンジオキシ、１，２−エチレンジオキシ、−Ｎ（Ｒ８）２、−ＳＲ８、−ＳＯＲ８、−ＳＯ２Ｒ８、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ８）２、−ＳＯ３Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｓ）Ｒ８、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ８）２、−（ＣＨ２）０−２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ８、−Ｎ（Ｒ８）Ｎ（Ｒ８）ＣＯＲ８、−Ｎ（Ｒ８）Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｎ（Ｒ８）Ｎ（Ｒ８）ＣＯＮ（Ｒ８）２、−Ｎ（Ｒ８）ＳＯ２Ｒ８、−Ｎ（Ｒ８）ＳＯ２Ｎ（Ｒ８）２、−Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｓ）Ｒ８、−Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｎ（ＣＯＲ８）ＣＯＲ８、−Ｎ（ＯＲ８）Ｒ８、−Ｃ（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＯＲ８）Ｒ８、−Ｃ（＝ＮＯＲ８）Ｒ８、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ８）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ８）２または−Ｐ（Ｏ）（Ｈ）（ＯＲ８）から独立して選択され；
出現するＲ８はそれぞれ、Ｈ−または（Ｃ１−Ｃ６）−脂肪族−から独立して選択される）の化合物またはそのプロドラッグもしくは塩である、組成物。
【請求項２３】
前記化合物が、式Ｉ−Ａ：
【化９４】
2015532289.tif 000006
（式中、
Ａは、
フェニル基；
ナフチル基；
Ｎ、ＯまたはＳから独立して選択される最大５個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリール基；および
Ｎ、ＯまたはＳから独立して選択される最大５個のヘテロ原子を有する３〜１０員非芳香族環から選択され；
ここで、Ａは、ハロゲン、ヒドロキシル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシルおよび（Ｃ１−Ｃ６）−ハロアルコキシルからなる群から独立して選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じてさらに置換され；
Ｙは、必要に応じてハロゲンで置換される（Ｃ１−Ｃ６）−アルキレンであり；
Ｒ１は、−Ｈ、ハロゲン、または必要に応じて１個以上のハロゲンで置換される（Ｃ１−Ｃ６）−脂肪族基である）の化合物またはそのプロドラッグもしくは塩である、請求項１〜２２のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項２４】
前記化合物が、以下：
【化９５】
2015532289.tif 000007
【化９６】
2015532289.tif 000008
【化９７】
2015532289.tif 000009
の１つまたはその薬学的に受容可能な塩である、請求項２３に記載の組成物。
【請求項２５】
前記化合物が、
【化９８】
2015532289.tif 000010
（化合物５）またはその薬学的に受容可能な塩である、請求項２３に記載の組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００２１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００２１】
本開示は、本明細書において記載される態様および／または実施形態のいずれかの組み合わせを意図する。例えば、本明細書において記載される化合物のいずれか、例えば本明細書において記載されるＰ２Ｙ６調節化合物（例えば、Ｐ２Ｙ６受容体活性を調節する化合物）のいずれかは、例えば、本明細書において記載される症状のいずれかの処置を必要とする被験体に有効量を投与することによって、本明細書において記載される症状のいずれかの処置に使用することができる。
本発明の実施形態において、例えば以下の項目が提供される。
（項目１）
炎症症状の処置を必要とする被験体における炎症症状を処置するための方法であって、治療有効量の
（ａ）式Ｉ：
【化８４】
2015532289.tif 000011
の化合物またはそのプロドラッグもしくは塩であって、式中、
Ａは、Ｎ、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、またはＳＯ２から独立して選択される最大５個のヘテロ原子を有する３員〜１０員芳香族環または非芳香族環であり、ここで、前記芳香族環または前記非芳香族環は、独立してかつ必要に応じて１個以上のＲ７で置換され；
Ｘは、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ５）−および独立してかつ必要に応じて１個以上のＲ４で置換される（Ｃ１−Ｃ３）−脂肪族基から独立して選択され；
Ｙは、結合であるか、または独立してかつ必要に応じて１個以上のＲ４で置換される（Ｃ１−Ｃ５）−脂肪族基であり；
ＺおよびＷはそれぞれ、＝Ｏ、＝Ｓ、＝Ｎ（Ｒ５）、および＝ＮＯＲ５から独立して選択され；
Ｒ１は、
−Ｈ、ハロゲン、−ＯＲ５、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３および必要に応じて１個以上のＲ７で置換される（Ｃ１−Ｃ６）−脂肪族基より選択され；
Ｒ２およびＲ３はそれぞれ、−ＯＲ５、−ＳＲ５、−ＮＲ５Ｒ６、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、および−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ５から独立して選択され、好ましくは、Ｒ２およびＲ３はそれぞれ、-ＯＲ５、−ＳＲ５、−ＮＲ５Ｒ６および−ＯＣ（Ｏ）Ｒ
５から独立して選択され；
出現するＲ４はそれぞれ、
ハロゲン、−ＯＲ５、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−Ｒ５、１，２−メチレンジオキシ、１，２−エチレンジオキシ、−Ｎ（Ｒ５）２、−ＳＲ５、−ＳＯＲ５、−ＳＯ２Ｒ５、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ５）２、−ＳＯ３Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｓ）Ｒ５、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ５）２、−（ＣＨ２）０−２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｎ（Ｒ５）ＣＯＲ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｎ（Ｒ５）ＣＯＮ（Ｒ５）２、−Ｎ（Ｒ５）ＳＯ２Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）ＳＯ２Ｎ（Ｒ５）２、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ５）２、−Ｎ（ＣＯＲ５）ＣＯＲ５、−Ｎ（ＯＲ５）Ｒ５、−Ｃ（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ５）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＯＲ５）Ｒ５、−Ｃ（＝ＮＯＲ５）Ｒ５、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ５）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ５）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）２、または−Ｐ（Ｏ）（Ｈ）（ＯＲ５）から独立して選択され；
出現するＲ５はそれぞれ、
Ｈ−、
（Ｃ１−Ｃ１２）−脂肪族−、
（Ｃ３−Ｃ１０）−シクロアルキル−または−シクロアルケニル−、［（Ｃ３−Ｃ１０）−シクロアルキルまたは−シクロアルケニル］−（Ｃ１−Ｃ１２）−脂肪族−、
（Ｃ６−Ｃ１０）−アリール−、
（Ｃ６−Ｃ１０）−アリール−（Ｃ１−Ｃ１２）脂肪族−、
（Ｃ３−Ｃ１０）−ヘテロシクリル−、
（Ｃ６−Ｃ１０）−ヘテロシクリル−（Ｃ１−Ｃ１２）脂肪族−、
（Ｃ５−Ｃ１０）−ヘテロアリール−、および
（Ｃ５−Ｃ１０）−ヘテロアリール−（Ｃ１−Ｃ１２）−脂肪族−から独立して選択され；
ここで、同じ原子に結合した２個のＲ５基は、Ｎ、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、またはＳＯ２から独立して選択される最大３個のヘテロ原子を有する３員〜１０員芳香族環または非芳香族環を必要に応じて形成し、ここで、該環は、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、（Ｃ５−Ｃ１０）ヘテロアリール、（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、または（Ｃ３−Ｃ１０）ヘテロシクリルに必要に応じて縮合され；
ここで、Ｒ５基はそれぞれ、独立してかつ必要に応じて１個以上のＲ７で置換され；
Ｒ６は、
−Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２および−Ｓ（Ｏ）２Ｒ５より選択され；
出現するＲ７はそれぞれ、
ハロゲン、−ＯＲ８、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−Ｒ８、オキソ、チオキソ、１，２−メチレンジオキシ、１，２−エチレンジオキシ、−Ｎ（Ｒ８）２、−ＳＲ８、−ＳＯＲ８、−ＳＯ２Ｒ８、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ８）２、−ＳＯ３Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｓ）Ｒ８、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ８）２、−（ＣＨ２）０−２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ８、−Ｎ（Ｒ８）Ｎ（Ｒ８）ＣＯＲ８、−Ｎ（Ｒ８）Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｎ（Ｒ８）Ｎ（Ｒ８）ＣＯＮ（Ｒ８）２、−Ｎ（Ｒ８）ＳＯ２Ｒ８、−Ｎ（Ｒ８）ＳＯ２Ｎ（Ｒ８）２、−Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｓ）Ｒ８、−Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｎ（ＣＯＲ８）ＣＯＲ８、−Ｎ（ＯＲ８）Ｒ８、−Ｃ（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＯＲ８）Ｒ８、−Ｃ（＝ＮＯＲ８）Ｒ８、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ８）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ８）２、または−Ｐ（Ｏ）（Ｈ）（ＯＲ８）から独立して選択され；かつ
出現するＲ８はそれぞれ、
Ｈ−および（Ｃ１−Ｃ６）−脂肪族−から独立して選択される、
化合物またはそのプロドラッグもしくは塩、あるいは
（ｂ）式ＩＩ：
【化８５】
2015532289.tif 000012
（式中、
Ａは、
少なくとも１個の（Ｃ１−Ｃ５）−脂肪族基またはハロゲンで置換されているフェニル基；
ナフタレン基；
Ｎ、ＯおよびＳから独立して選択される最大５個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリール基；および
Ｎ、Ｏ、Ｓ、ＳＯまたはＳＯ２から独立して選択される最大５個のヘテロ原子を有する３〜１０員非芳香族環から選択され；
ここで、Ａは、必要に応じて１個以上のＲ４でさらに置換され；
Ｘは、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ５）−および独立してかつ必要に応じて１個以上のＲ４で置換される（Ｃ１−Ｃ３）−脂肪族基から独立して選択され；
Ｙ１は、少なくとも１個のオキソで置換され、さらに独立してかつ必要に応じて１個以上のＲ４で置換される（Ｃ１−Ｃ５）−脂肪族基であり；
ＺおよびＷはそれぞれ、＝Ｏ、＝Ｓ、＝Ｎ（Ｒ５）および＝ＮＯＲ５から独立して選択され；
Ｒ１は、
−Ｈ、ハロゲン、−ＯＲ５、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３および必要に応じて１個以上のＲ４で置換される（Ｃ１−Ｃ６）−脂肪族基から選択され；
Ｒ２およびＲ３はそれぞれ、−ＯＲ５、−ＳＲ５、−ＮＲ５Ｒ６、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６および−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ５から独立して選択され；好ましくは、Ｒ２およびＲ３はそれぞれ、−ＯＲ５、−ＳＲ５、−ＮＲ５Ｒ６および−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５から独立して選択され；
出現するＲ４はそれぞれ、
ハロゲン、−ＯＲ５、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−Ｒ５、オキソ、チオキソ、１，２−メチレンジオキシ、１，２−エチレンジオキシ、−Ｎ（Ｒ５）２、−ＳＲ５、−ＳＯＲ５、−ＳＯ２Ｒ５、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ５）２、−ＳＯ３Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｓ）Ｒ５、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ５）２、−（ＣＨ２）０−２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｎ（Ｒ５）ＣＯＲ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｎ（Ｒ５）ＣＯＮ（Ｒ５）２、−Ｎ（Ｒ５）ＳＯ２Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）ＳＯ２Ｎ（Ｒ５）２、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ５）２、−Ｎ（ＣＯＲ５）ＣＯＲ５、−Ｎ（ＯＲ５）Ｒ５、−Ｃ（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ５）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＯＲ５）Ｒ５、−Ｃ（＝ＮＯＲ５）Ｒ５、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ５）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ５）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）２または−Ｐ（Ｏ）（Ｈ）（ＯＲ５）から独立して選択され；
出現するＲ５はそれぞれ、
Ｈ−、
（Ｃ１−Ｃ１２）−脂肪族−、
（Ｃ３−Ｃ１０）−シクロアルキル−または−シクロアルケニル−、
［（Ｃ３−Ｃ１０）−シクロアルキルまたは−シクロアルケニル］−（Ｃ１−Ｃ１２）−脂肪族−、
（Ｃ６−Ｃ１０）−アリール−、
（Ｃ６−Ｃ１０）−アリール−（Ｃ１−Ｃ１２）脂肪族−、
（Ｃ３−Ｃ１０）−ヘテロシクリル−、
（Ｃ６−Ｃ１０）−ヘテロシクリル−（Ｃ１−Ｃ１２）脂肪族−、
（Ｃ５−Ｃ１０）−ヘテロアリール−、および
（Ｃ５−Ｃ１０）−ヘテロアリール−（Ｃ１−Ｃ１２）−脂肪族−から独立して選択され；
ここで、同じ原子に結合した２個のＲ５基は、Ｎ、Ｏ、Ｓ、ＳＯまたはＳＯ２から独立して選択される最大３個のヘテロ原子を有する３〜１０員芳香族環または非芳香族環を必要に応じて形成し、ここで、該環は、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、（Ｃ５−Ｃ１０）ヘテロアリール、（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキルまたは（Ｃ３−Ｃ１０）ヘテロシクリルに必要に応じて縮合され；
ここで、Ｒ５基はそれぞれ、独立してかつ必要に応じて１個以上のＲ７で置換され；
Ｒ６は、−Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２および−Ｓ（Ｏ）２Ｒ５から選択され；
出現するＲ７はそれぞれ、ハロゲン、−ＯＲ８、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−Ｒ８、オキソ、チオキソ、１，２−メチレンジオキシ、１，２−エチレンジオキシ、−Ｎ（Ｒ８）２、−ＳＲ８、−ＳＯＲ８、−ＳＯ２Ｒ８、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ８）２、−ＳＯ３Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｓ）Ｒ８、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ８）２、−（ＣＨ２）０−２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ８、−Ｎ（Ｒ８）Ｎ（Ｒ８）ＣＯＲ８、−Ｎ（Ｒ８）Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｎ（Ｒ８）Ｎ（Ｒ８）ＣＯＮ（Ｒ８）２、−Ｎ（Ｒ８）ＳＯ２Ｒ８、−Ｎ（Ｒ８）ＳＯ２Ｎ（Ｒ８）２、−Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｓ）Ｒ８、−Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｎ（ＣＯＲ８）ＣＯＲ８、−Ｎ（ＯＲ８）Ｒ８、−Ｃ（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＯＲ８）Ｒ８、−Ｃ（＝ＮＯＲ８）Ｒ８、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ８）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ８）２または−Ｐ（Ｏ）（Ｈ）（ＯＲ８）から独立して選択され；
出現するＲ８はそれぞれ、Ｈ−および（Ｃ１−Ｃ６）−脂肪族−から独立して選択される）の化合物またはそのプロドラッグもしくは塩を該被験体に投与することを含む、方法。
（項目２）
前記炎症症状が、炎症皮膚症状、自己免疫症状、リウマチ症状、炎症腸症状、炎症関節症状、眼の炎症症状、肺の炎症症状、腎臓の炎症症状、アレルギー反応によって引き起こされる炎症症状、および感染性病原体によって引き起こされる炎症症状のいずれかから選択される、項目１に記載の方法。
（項目３）
前記炎症症状が、前記被験体におけるインターロイキンレベルの上昇によって全体的にまたは部分的に媒介される、項目１または２に記載の方法。
（項目４）
前記被験体における組織または体液中の１つ以上のインターロイキンのレベルを減少させることを含む、項目１〜３のいずれかに記載の方法。
（項目５）
前記炎症症状が神経症状でも神経変性症状でもない、項目１〜４のいずれかに記載の方法。
（項目６）
炎症症状を有する被験体におけるサイトカインの血漿濃度を減少させるための方法であって、治療有効量の
（ａ）式Ｉ：
【化８６】
2015532289.tif 000013
（式中、Ａは、Ｎ、Ｏ、Ｓ、ＳＯまたはＳＯ２から独立して選択される最大５個のヘテロ原子を有する３〜１０員芳香族環または非芳香族環であり、ここで、該芳香族環または非芳香族環は、独立してかつ必要に応じて１個以上のＲ７で置換され；
Ｘは、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ５）−および独立してかつ必要に応じて１個以上のＲ４で置換される（Ｃ１−Ｃ３）−脂肪族基から独立して選択され；
Ｙは、結合であるか、または独立してかつ必要に応じて１個以上のＲ４で置換される（Ｃ１−Ｃ５）−脂肪族基であり；
ＺおよびＷはそれぞれ、＝Ｏ、＝Ｓ、＝Ｎ（Ｒ５）および＝ＮＯＲ５から独立して選択され；
Ｒ１は、
−Ｈ、ハロゲン、−ＯＲ５、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３および必要に応じて１個以上のＲ７で置換される（Ｃ１−Ｃ６）−脂肪族基から選択され；
Ｒ２およびＲ３はそれぞれ、−ＯＲ５、−ＳＲ５、−ＮＲ５Ｒ６、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６および−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ５から独立して選択され；好ましくは、Ｒ２およびＲ３はそれぞれ、−ＯＲ５、−ＳＲ５、−ＮＲ５Ｒ６および−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５から独立して選択され；
出現するＲ４はそれぞれ、
ハロゲン、−ＯＲ５、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−Ｒ５、１，２−メチレンジオキシ、１，２−エチレンジオキシ、−Ｎ（Ｒ５）２、−ＳＲ５、−ＳＯＲ５、−ＳＯ２Ｒ５、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ５）２、−ＳＯ３Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｓ）Ｒ５、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ５）２、−（ＣＨ２）０−２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｎ（Ｒ５）ＣＯＲ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｎ（Ｒ５）ＣＯＮ（Ｒ５）２、−Ｎ（Ｒ５）ＳＯ２Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）ＳＯ２Ｎ（Ｒ５）２、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ５）２、−Ｎ（ＣＯＲ５）ＣＯＲ５、−Ｎ（ＯＲ５）Ｒ５、−Ｃ（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ５）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＯＲ５）Ｒ５、−Ｃ（＝ＮＯＲ５）Ｒ５、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ５）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ５）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）２または−Ｐ（Ｏ）（Ｈ）（ＯＲ５）から独立して選択され；
出現するＲ５はそれぞれ、
Ｈ−、
（Ｃ１−Ｃ１２）−脂肪族−、
（Ｃ３−Ｃ１０）−シクロアルキル−または−シクロアルケニル−、
［（Ｃ３−Ｃ１０）−シクロアルキルまたは−シクロアルケニル］−（Ｃ１−Ｃ１２）−脂肪族−、
（Ｃ６−Ｃ１０）−アリール−、
（Ｃ６−Ｃ１０）−アリール−（Ｃ１−Ｃ１２）脂肪族−、
（Ｃ３−Ｃ１０）−ヘテロシクリル−、
（Ｃ６−Ｃ１０）−ヘテロシクリル−（Ｃ１−Ｃ１２）脂肪族−、
（Ｃ５−Ｃ１０）−ヘテロアリール−、および
（Ｃ５−Ｃ１０）−ヘテロアリール−（Ｃ１−Ｃ１２）−脂肪族−から独立して選択され；
ここで、同じ原子に結合した２個のＲ５基は、Ｎ、Ｏ、Ｓ、ＳＯまたはＳＯ２から独立して選択される最大３個のヘテロ原子を有する３〜１０員芳香族環または非芳香族環を必要に応じて形成し、ここで、該環は、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、（Ｃ５−Ｃ１０）ヘテロアリール、（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキルまたは（Ｃ３−Ｃ１０）ヘテロシクリルに必要に応じて縮合され；
ここで、Ｒ５基はそれぞれ、独立してかつ必要に応じて１個以上のＲ７で置換され；Ｒ６は、−Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２および−Ｓ（Ｏ）２Ｒ５から選択され；
出現するＲ７はそれぞれ、ハロゲン、−ＯＲ８、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−Ｒ８、オキソ、チオキソ、１，２−メチレンジオキシ、１，２−エチレンジオキシ、−Ｎ（Ｒ８）２、−ＳＲ８、−ＳＯＲ８、−ＳＯ２Ｒ８、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ８）２、−ＳＯ３Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｓ）Ｒ８、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ８）２、−（ＣＨ２）０−２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ８、−Ｎ（Ｒ８）Ｎ（Ｒ８）ＣＯＲ８、−Ｎ（Ｒ８）Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｎ（Ｒ８）Ｎ（Ｒ８）ＣＯＮ（Ｒ８）２、−Ｎ（Ｒ８）ＳＯ２Ｒ８、−Ｎ（Ｒ８）ＳＯ２Ｎ（Ｒ８）２、−Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｓ）Ｒ８、−Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｎ（ＣＯＲ８）ＣＯＲ８、−Ｎ（ＯＲ８）Ｒ８、−Ｃ（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＯＲ８）Ｒ８、−Ｃ（＝ＮＯＲ８）Ｒ８、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ８）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ８）２または−Ｐ（Ｏ）（Ｈ）（ＯＲ８）から独立して選択され；
出現するＲ８はそれぞれ、Ｈ−および（Ｃ１−Ｃ６）−脂肪族−から独立して選択される）の化合物またはそのプロドラッグもしくは塩；あるいは
（ｂ）式ＩＩ：
【化８７】
2015532289.tif 000014
（式中、
Ａは、
少なくとも１個の（Ｃ１−Ｃ５）−脂肪族基またはハロゲンで置換されているフェニル基；
ナフタレン基；
Ｎ、ＯおよびＳから独立して選択される最大５個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリール基；および
Ｎ、Ｏ、Ｓ、ＳＯまたはＳＯ２から独立して選択される最大５個のヘテロ原子を有する３〜１０員非芳香族環から選択され；
ここで、Ａは、必要に応じて１個以上のＲ４でさらに置換され；
Ｘは、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ５）−および独立してかつ必要に応じて１個以上のＲ４で置換される（Ｃ１−Ｃ３）−脂肪族基から独立して選択され；
Ｙ１は、少なくとも１個のオキソで置換され、さらに独立してかつ必要に応じて１個以上のＲ４で置換される（Ｃ１−Ｃ５）−脂肪族基であり；
ＺおよびＷはそれぞれ、＝Ｏ、＝Ｓ、＝Ｎ（Ｒ５）および＝ＮＯＲ５から独立して選択され；
Ｒ１は、
−Ｈ、ハロゲン、−ＯＲ５、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３および必要に応じて１個以上のＲ４で置換される（Ｃ１−Ｃ６）−脂肪族基から選択され；
Ｒ２およびＲ３はそれぞれ、−ＯＲ５、−ＳＲ５、−ＮＲ５Ｒ６、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６および−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ５から独立して選択され；好ましくは、Ｒ２およびＲ３はそれぞれ、−ＯＲ５、−ＳＲ５、−ＮＲ５Ｒ６および−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５から独立して選択され；
出現するＲ４はそれぞれ、
ハロゲン、−ＯＲ５、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−Ｒ５、オキソ、チオキソ、１，２−メチレンジオキシ、１，２−エチレンジオキシ、−Ｎ（Ｒ５）２、−ＳＲ５、−ＳＯＲ５、−ＳＯ２Ｒ５、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ５）２、−ＳＯ３Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｓ）Ｒ５、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ５）２、−（ＣＨ２）０−２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｎ（Ｒ５）ＣＯＲ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｎ（Ｒ５）ＣＯＮ（Ｒ５）２、−Ｎ（Ｒ５）ＳＯ２Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）ＳＯ２Ｎ（Ｒ５）２、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ５）２、−Ｎ（ＣＯＲ５）ＣＯＲ５、−Ｎ（ＯＲ５）Ｒ５、−Ｃ（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ５）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＯＲ５）Ｒ５、−Ｃ（＝ＮＯＲ５）Ｒ５、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ５）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ５）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）２または−Ｐ（Ｏ）（Ｈ）（ＯＲ５）から独立して選択され；
出現するＲ５はそれぞれ、
Ｈ−、
（Ｃ１−Ｃ１２）−脂肪族−、
（Ｃ３−Ｃ１０）−シクロアルキル−または−シクロアルケニル−、
［（Ｃ３−Ｃ１０）−シクロアルキルまたは−シクロアルケニル］−（Ｃ１−Ｃ１２）−脂肪族−、
（Ｃ６−Ｃ１０）−アリール−、
（Ｃ６−Ｃ１０）−アリール−（Ｃ１−Ｃ１２）脂肪族−、
（Ｃ３−Ｃ１０）−ヘテロシクリル−、
（Ｃ６−Ｃ１０）−ヘテロシクリル−（Ｃ１−Ｃ１２）脂肪族−、
（Ｃ５−Ｃ１０）−ヘテロアリール−、および
（Ｃ５−Ｃ１０）−ヘテロアリール−（Ｃ１−Ｃ１２）−脂肪族−から独立して選択され；
ここで、同じ原子に結合した２個のＲ５基は、Ｎ、Ｏ、Ｓ、ＳＯまたはＳＯ２から独立して選択される最大３個のヘテロ原子を有する３〜１０員芳香族環または非芳香族環を必要に応じて形成し、ここで、該環は、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、（Ｃ５−Ｃ１０）ヘテロアリール、（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキルまたは（Ｃ３−Ｃ１０）ヘテロシクリルに必要に応じて縮合され；
ここで、Ｒ５基はそれぞれ、独立してかつ必要に応じて１個以上のＲ７で置換され；
Ｒ６は、−Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２および−Ｓ（Ｏ）２Ｒ５から選択され；
出現するＲ７はそれぞれ、ハロゲン、−ＯＲ８、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−Ｒ８、オキソ、チオキソ、１，２−メチレンジオキシ、１，２−エチレンジオキシ、−Ｎ（Ｒ８）２、−ＳＲ８、−ＳＯＲ８、−ＳＯ２Ｒ８、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ８）２、−ＳＯ３Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｓ）Ｒ８、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ８）２、−（ＣＨ２）０−２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ８、−Ｎ（Ｒ８）Ｎ（Ｒ８）ＣＯＲ８、−Ｎ（Ｒ８）Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｎ（Ｒ８）Ｎ（Ｒ８）ＣＯＮ（Ｒ８）２、−Ｎ（Ｒ８）ＳＯ２Ｒ８、−Ｎ（Ｒ８）ＳＯ２Ｎ（Ｒ８）２、−Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｓ）Ｒ８、−Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｎ（ＣＯＲ８）ＣＯＲ８、−Ｎ（ＯＲ８）Ｒ８、−Ｃ（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＯＲ８）Ｒ８、−Ｃ（＝ＮＯＲ８）Ｒ８、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ８）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ８）２または−Ｐ（Ｏ）（Ｈ）（ＯＲ８）から独立して選択され；
出現するＲ８はそれぞれ、Ｈ−および（Ｃ１−Ｃ６）−脂肪族−から独立して選択される）の化合物またはそのプロドラッグもしくは塩を該被験体に投与することを含む、方法。
（項目７）
前記炎症症状が、自己免疫症状、肺の炎症症状、関節の炎症症状、結合組織の炎症症状、腸の炎症症状、腎臓の炎症症状、肝臓の炎症症状、皮膚の炎症症状、血管系の炎症症状、心臓の炎症症状、ＩｇＥ抗体によって媒介される炎症、およびアレルギー反応から選択される、項目６に記載の方法。
（項目８）
前記炎症症状が自己免疫症状である、項目１〜７のいずれか一項に記載の方法。
（項目９）
前記炎症症状が乾癬、関節リウマチ、クローン病、炎症性腸疾患、潰瘍性大腸炎または若年性関節リウマチである、項目１〜７のいずれかに記載の方法。
（項目１０）
前記炎症関節症状が関節リウマチまたは乾癬性関節炎である、項目２〜７のいずれか一項に記載の方法。
（項目１１）
前記炎症症状がアテローム性動脈硬化症である、項目１〜７のいずれかに記載の方法。
（項目１２）
前記炎症症状が、ＩＬ−４、ＩＬ−１０またはＩＬ−１２の１つ以上の血漿濃度の上昇を特徴とする症状である、項目１〜１１のいずれかに記載の方法。
（項目１３）
前記炎症症状が、ＩＬ−１２の血漿濃度の増加を特徴とする症状である、項目１２に記載の方法。
（項目１４）
以下のサイトカイン：ＩＬ−４、ＩＬ−１０またはＩＬ−１２の１つ以上の血漿濃度を減少させることを含む、項目１〜１３のいずれかに記載の方法。
（項目１５）
前記炎症症状が関節リウマチ、乾癬性関節炎、乾癬、多発性硬化症、アテローム性動脈硬化症、クローン病、潰瘍性大腸炎、炎症性腸疾患または過敏性腸症候群である、項目１２〜１４のいずれかに記載の方法。
（項目１６）
炎症症状を有する被験体のＩＬ−４、ＩＬ−１０またはＩＬ−１２の血漿濃度を減少させるための方法であって、治療有効量の
（ａ）式Ｉ：
【化８８】
2015532289.tif 000015
（式中、
Ａは、Ｎ、Ｏ、Ｓ、ＳＯまたはＳＯ２から独立して選択される最大５個のヘテロ原子を有する３〜１０員芳香族環または非芳香族環であり、ここで、該芳香族環または非芳香族環は、独立してかつ必要に応じて１個以上のＲ７で置換され；
Ｘは、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ５）−および独立してかつ必要に応じて１個以上のＲ４で置換される（Ｃ１−Ｃ３）−脂肪族基から独立して選択され；
Ｙは、結合であるか、または独立してかつ必要に応じて１個以上のＲ４で置換される（Ｃ１−Ｃ５）−脂肪族基であり；
ＺおよびＷはそれぞれ、＝Ｏ、＝Ｓ、＝Ｎ（Ｒ５）および＝ＮＯＲ５から独立して選択され；
Ｒ１は、
−Ｈ、ハロゲン、−ＯＲ５、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３および必要に応じて１個以上のＲ７で置換される（Ｃ１−Ｃ６）−脂肪族基から選択され；
Ｒ２およびＲ３はそれぞれ、−ＯＲ５、−ＳＲ５、−ＮＲ５Ｒ６、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６および−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ５から独立して選択され；好ましくは、Ｒ２およびＲ３はそれぞれ、−ＯＲ５、−ＳＲ５、−ＮＲ５Ｒ６および−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５から独立して選択され；
出現するＲ４はそれぞれ、
ハロゲン、−ＯＲ５、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−Ｒ５、１，２−メチレンジオキシ、１，２−エチレンジオキシ、−Ｎ（Ｒ５）２、−ＳＲ５、−ＳＯＲ５、−ＳＯ２Ｒ５、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ５）２、−ＳＯ３Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｓ）Ｒ５、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ５）２、−（ＣＨ２）０−２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｎ（Ｒ５）ＣＯＲ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｎ（Ｒ５）ＣＯＮ（Ｒ５）２、−Ｎ（Ｒ５）ＳＯ２Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）ＳＯ２Ｎ（Ｒ５）２、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ５）２、−Ｎ（ＣＯＲ５）ＣＯＲ５、−Ｎ（ＯＲ５）Ｒ５、−Ｃ（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ５）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＯＲ５）Ｒ５、−Ｃ（＝ＮＯＲ５）Ｒ５、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ５）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ５）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）２または−Ｐ（Ｏ）（Ｈ）（ＯＲ５）から独立して選択され；
出現するＲ５はそれぞれ、
Ｈ−、
（Ｃ１−Ｃ１２）−脂肪族−、
（Ｃ３−Ｃ１０）−シクロアルキル−または−シクロアルケニル−、
［（Ｃ３−Ｃ１０）−シクロアルキルまたは−シクロアルケニル］−（Ｃ１−Ｃ１２）−脂肪族−、
（Ｃ６−Ｃ１０）−アリール−、
（Ｃ６−Ｃ１０）−アリール−（Ｃ１−Ｃ１２）脂肪族−、
（Ｃ３−Ｃ１０）−ヘテロシクリル−、
（Ｃ６−Ｃ１０）−ヘテロシクリル−（Ｃ１−Ｃ１２）脂肪族−、
（Ｃ５−Ｃ１０）−ヘテロアリール−、および
（Ｃ５−Ｃ１０）−ヘテロアリール−（Ｃ１−Ｃ１２）−脂肪族−から独立して選択され；
ここで、同じ原子に結合した２個のＲ５基は、Ｎ、Ｏ、Ｓ、ＳＯまたはＳＯ２から独立して選択される最大３個のヘテロ原子を有する３〜１０員芳香族環または非芳香族環を必要に応じて形成し、ここで、該環は、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、（Ｃ５−Ｃ１０）ヘテロアリール、（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキルまたは（Ｃ３−Ｃ１０）ヘテロシクリルに必要に応じて縮合され；
ここで、Ｒ５基はそれぞれ、独立してかつ必要に応じて１個以上のＲ７で置換され；
Ｒ６は、−Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２および−Ｓ（Ｏ）２Ｒ５から選択され；
出現するＲ７はそれぞれ、ハロゲン、−ＯＲ８、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−Ｒ８、オキソ、チオキソ、１，２−メチレンジオキシ、１，２−エチレンジオキシ、−Ｎ（Ｒ８）２、−ＳＲ８、−ＳＯＲ８、−ＳＯ２Ｒ８、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ８）２、−ＳＯ３Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｓ）Ｒ８、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ８）２、−（ＣＨ２）０−２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ８、−Ｎ（Ｒ８）Ｎ（Ｒ８）ＣＯＲ８、−Ｎ（Ｒ８）Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｎ（Ｒ８）Ｎ（Ｒ８）ＣＯＮ（Ｒ８）２、−Ｎ（Ｒ８）ＳＯ２Ｒ８、−Ｎ（Ｒ８）ＳＯ２Ｎ（Ｒ８）２、−Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｓ）Ｒ８、−Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｎ（ＣＯＲ８）ＣＯＲ８、−Ｎ（ＯＲ８）Ｒ８、−Ｃ（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＯＲ８）Ｒ８、−Ｃ（＝ＮＯＲ８）Ｒ８、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ８）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ８）２または−Ｐ（Ｏ）（Ｈ）（ＯＲ８）から独立して選択され；
出現するＲ８はそれぞれ、Ｈ−および（Ｃ１−Ｃ６）−脂肪族−から独立して選択される）の化合物またはそのプロドラッグもしくは塩；あるいは
（ｂ）式ＩＩ：
【化８９】
2015532289.tif 000016
（式中、
Ａは、
少なくとも１個の（Ｃ１−Ｃ５）−脂肪族基またはハロゲンで置換されているフェニル基；
ナフタレン基；
Ｎ、ＯおよびＳから独立して選択される最大５個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリール基；および
Ｎ、Ｏ、Ｓ、ＳＯまたはＳＯ２から独立して選択される最大５個のヘテロ原子を有する３〜１０員非芳香族環から選択され；
ここで、Ａは、必要に応じて１個以上のＲ４でさらに置換され；
Ｘは、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ５）−および独立してかつ必要に応じて１個以上のＲ４で置換される（Ｃ１−Ｃ３）−脂肪族基から独立して選択され；
Ｙ１は、少なくとも１個のオキソで置換され、さらに独立してかつ必要に応じて１個以上のＲ４で置換される（Ｃ１−Ｃ５）−脂肪族基であり；
ＺおよびＷはそれぞれ、＝Ｏ、＝Ｓ、＝Ｎ（Ｒ５）および＝ＮＯＲ５から独立して選択され；
Ｒ１は、
−Ｈ、ハロゲン、−ＯＲ５、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３および必要に応じて１個以上のＲ４で置換される（Ｃ１−Ｃ６）−脂肪族基から選択され；
Ｒ２およびＲ３はそれぞれ、−ＯＲ５、−ＳＲ５、−ＮＲ５Ｒ６、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６および−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ５から独立して選択され；好ましくは、Ｒ２およびＲ３はそれぞれ、−ＯＲ５、−ＳＲ５、−ＮＲ５Ｒ６および−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５から独立して選択され；
出現するＲ４はそれぞれ、
ハロゲン、−ＯＲ５、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−Ｒ５、オキソ、チオキソ、１，２−メチレンジオキシ、１，２−エチレンジオキシ、−Ｎ（Ｒ５）２、−ＳＲ５、−ＳＯＲ５、−ＳＯ２Ｒ５、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ５）２、−ＳＯ３Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｓ）Ｒ５、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ５）２、−（ＣＨ２）０−２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｎ（Ｒ５）ＣＯＲ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｎ（Ｒ５）ＣＯＮ（Ｒ５）２、−Ｎ（Ｒ５）ＳＯ２Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）ＳＯ２Ｎ（Ｒ５）２、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ５）２、−Ｎ（ＣＯＲ５）ＣＯＲ５、−Ｎ（ＯＲ５）Ｒ５、−Ｃ（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ５）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＯＲ５）Ｒ５、−Ｃ（＝ＮＯＲ５）Ｒ５、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ５）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ５）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）２または−Ｐ（Ｏ）（Ｈ）（ＯＲ５）から独立して選択され；
出現するＲ５はそれぞれ、
Ｈ−、
（Ｃ１−Ｃ１２）−脂肪族−、
（Ｃ３−Ｃ１０）−シクロアルキル−または−シクロアルケニル−、
［（Ｃ３−Ｃ１０）−シクロアルキルまたは−シクロアルケニル］−（Ｃ１−Ｃ１２）−脂肪族−、
（Ｃ６−Ｃ１０）−アリール−、
（Ｃ６−Ｃ１０）−アリール−（Ｃ１−Ｃ１２）脂肪族−、
（Ｃ３−Ｃ１０）−ヘテロシクリル−、
（Ｃ６−Ｃ１０）−ヘテロシクリル−（Ｃ１−Ｃ１２）脂肪族−、
（Ｃ５−Ｃ１０）−ヘテロアリール−、および
（Ｃ５−Ｃ１０）−ヘテロアリール−（Ｃ１−Ｃ１２）−脂肪族−から独立して選択され；
ここで、同じ原子に結合した２個のＲ５基は、Ｎ、Ｏ、Ｓ、ＳＯまたはＳＯ２から独立して選択される最大３個のヘテロ原子を有する３〜１０員芳香族環または非芳香族環を必要に応じて形成し、ここで、該環は、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、（Ｃ５−Ｃ１０）ヘテロアリール、（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキルまたは（Ｃ３−Ｃ１０）ヘテロシクリルに必要に応じて縮合され；
ここで、Ｒ５基はそれぞれ、独立してかつ必要に応じて１個以上のＲ７で置換され；
Ｒ６は、−Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２および−Ｓ（Ｏ）２Ｒ５から選択され；
出現するＲ７はそれぞれ、ハロゲン、−ＯＲ８、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−Ｒ８、オキソ、チオキソ、１，２−メチレンジオキシ、１，２−エチレンジオキシ、−Ｎ（Ｒ８）２、−ＳＲ８、−ＳＯＲ８、−ＳＯ２Ｒ８、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ８）２、−ＳＯ３Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｓ）Ｒ８、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ８）２、−（ＣＨ２）０−２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ８、−Ｎ（Ｒ８）Ｎ（Ｒ８）ＣＯＲ８、−Ｎ（Ｒ８）Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｎ（Ｒ８）Ｎ（Ｒ８）ＣＯＮ（Ｒ８）２、−Ｎ（Ｒ８）ＳＯ２Ｒ８、−Ｎ（Ｒ８）ＳＯ２Ｎ（Ｒ８）２、−Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｓ）Ｒ８、−Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｎ（ＣＯＲ８）ＣＯＲ８、−Ｎ（ＯＲ８）Ｒ８、−Ｃ（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＯＲ８）Ｒ８、−Ｃ（＝ＮＯＲ８）Ｒ８、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ８）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ８）２または−Ｐ（Ｏ）（Ｈ）（ＯＲ８）から独立して選択され；
出現するＲ８はそれぞれ、Ｈ−および（Ｃ１−Ｃ６）−脂肪族−から独立して選択される）の化合物またはそのプロドラッグもしくは塩を該被験体に投与することを含む、方法。
（項目１７）
ＩＬ−１２の血漿濃度を減少させることを含む、項目１６に記載の方法。
（項目１８）
ＩＬ−４、ＩＬ−１０およびＩＬ−１２の血漿濃度を減少させることを含む、項目１６に記載の方法。
（項目１９）
前記炎症症状が関節リウマチ、乾癬、乾癬性関節炎、アテローム性動脈硬化症、多発性硬化症、炎症性腸症候群、クローン病および潰瘍性大腸炎である、項目１６〜１８のいずれかに記載の方法。
（項目２０）
全身の免疫抑制をもたらさない、項目１〜１９のいずれかに記載の方法。
（項目２１）
緑内障の処置を必要とする被験体における緑内障を処置するための方法であって、治療有効量の
（ａ）式Ｉ：
【化９０】
2015532289.tif 000017
（式中、
Ａは、Ｎ、Ｏ、Ｓ、ＳＯまたはＳＯ２から独立して選択される最大５個のヘテロ原子を有する３〜１０員芳香族環または非芳香族環であり、ここで、該芳香族環または非芳香族環は、独立してかつ必要に応じて１個以上のＲ７で置換され；
Ｘは、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ５）−および独立してかつ必要に応じて１個以上のＲ４で置換される（Ｃ１−Ｃ３）−脂肪族基から独立して選択され；
Ｙは、結合であるか、または独立してかつ必要に応じて１個以上のＲ４で置換される（Ｃ１−Ｃ５）−脂肪族基であり；
ＺおよびＷはそれぞれ、＝Ｏ、＝Ｓ、＝Ｎ（Ｒ５）および＝ＮＯＲ５から独立して選択され；
Ｒ１は、
−Ｈ、ハロゲン、−ＯＲ５、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３および必要に応じて１個以上のＲ７で置換される（Ｃ１−Ｃ６）−脂肪族基から選択され；
Ｒ２およびＲ３はそれぞれ、−ＯＲ５、−ＳＲ５、−ＮＲ５Ｒ６、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６および−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ５から独立して選択され；好ましくは、Ｒ２およびＲ３はそれぞれ、−ＯＲ５、−ＳＲ５、−ＮＲ５Ｒ６および−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５から独立して選択され；
出現するＲ４はそれぞれ、
ハロゲン、−ＯＲ５、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−Ｒ５、１，２−メチレンジオキシ、１，２−エチレンジオキシ、−Ｎ（Ｒ５）２、−ＳＲ５、−ＳＯＲ５、−ＳＯ２Ｒ５、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ５）２、−ＳＯ３Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｓ）Ｒ５、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ５）２、−（ＣＨ２）０−２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｎ（Ｒ５）ＣＯＲ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｎ（Ｒ５）ＣＯＮ（Ｒ５）２、−Ｎ（Ｒ５）ＳＯ２Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）ＳＯ２Ｎ（Ｒ５）２、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ５）２、−Ｎ（ＣＯＲ５）ＣＯＲ５、−Ｎ（ＯＲ５）Ｒ５、−Ｃ（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ５）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＯＲ５）Ｒ５、−Ｃ（＝ＮＯＲ５）Ｒ５、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ５）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ５）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）２または−Ｐ（Ｏ）（Ｈ）（ＯＲ５）から独立して選択され；
出現するＲ５はそれぞれ、
Ｈ−、
（Ｃ１−Ｃ１２）−脂肪族−、
（Ｃ３−Ｃ１０）−シクロアルキル−または−シクロアルケニル−、
［（Ｃ３−Ｃ１０）−シクロアルキルまたは−シクロアルケニル］−（Ｃ１−Ｃ１２）−脂肪族−、
（Ｃ６−Ｃ１０）−アリール−、
（Ｃ６−Ｃ１０）−アリール−（Ｃ１−Ｃ１２）脂肪族−、
（Ｃ３−Ｃ１０）−ヘテロシクリル−、
（Ｃ６−Ｃ１０）−ヘテロシクリル−（Ｃ１−Ｃ１２）脂肪族−、
（Ｃ５−Ｃ１０）−ヘテロアリール−、および
（Ｃ５−Ｃ１０）−ヘテロアリール−（Ｃ１−Ｃ１２）−脂肪族−から独立して選択され；
ここで、同じ原子に結合した２個のＲ５基は、Ｎ、Ｏ、Ｓ、ＳＯまたはＳＯ２から独立して選択される最大３個のヘテロ原子を有する３〜１０員芳香族環または非芳香族環を必要に応じて形成し、ここで、該環は、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、（Ｃ５−Ｃ１０）ヘテロアリール、（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキルまたは（Ｃ３−Ｃ１０）ヘテロシクリルに必要に応じて縮合され；
ここで、Ｒ５基はそれぞれ、独立してかつ必要に応じて１個以上のＲ７で置換され；
Ｒ６は、−Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２および−Ｓ（Ｏ）２Ｒ５から選択され；
出現するＲ７はそれぞれ、ハロゲン、−ＯＲ８、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−Ｒ８、オキソ、チオキソ、１，２−メチレンジオキシ、１，２−エチレンジオキシ、−Ｎ（Ｒ８）２、−ＳＲ８、−ＳＯＲ８、−ＳＯ２Ｒ８、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ８）２、−ＳＯ３Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｓ）Ｒ８、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ８）２、−（ＣＨ２）０−２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ８、−Ｎ（Ｒ８）Ｎ（Ｒ８）ＣＯＲ８、−Ｎ（Ｒ８）Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｎ（Ｒ８）Ｎ（Ｒ８）ＣＯＮ（Ｒ８）２、−Ｎ（Ｒ８）ＳＯ２Ｒ８、−Ｎ（Ｒ８）ＳＯ２Ｎ（Ｒ８）２、−Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｓ）Ｒ８、−Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｎ（ＣＯＲ８）ＣＯＲ８、−Ｎ（ＯＲ８）Ｒ８、−Ｃ（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＯＲ８）Ｒ８、−Ｃ（＝ＮＯＲ８）Ｒ８、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ８）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ８）２または−Ｐ（Ｏ）（Ｈ）（ＯＲ８）から独立して選択され；
出現するＲ８はそれぞれ、Ｈ−および（Ｃ１−Ｃ６）−脂肪族−から独立して選択される）の化合物またはそのプロドラッグもしくは塩；あるいは
（ｂ）式ＩＩ：
【化９１】
2015532289.tif 000018
（式中、
Ａは、
少なくとも１個の（Ｃ１−Ｃ５）−脂肪族基またはハロゲンで置換されているフェニル基；
ナフタレン基；
Ｎ、ＯおよびＳから独立して選択される最大５個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリール基；および
Ｎ、Ｏ、Ｓ、ＳＯまたはＳＯ２から独立して選択される最大５個のヘテロ原子を有する３〜１０員非芳香族環から選択され；
ここで、Ａは、必要に応じて１個以上のＲ４でさらに置換され；
Ｘは、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ５）−および独立してかつ必要に応じて１個以上のＲ４で置換される（Ｃ１−Ｃ３）−脂肪族基から独立して選択され；
Ｙ１は、少なくとも１個のオキソで置換され、さらに独立してかつ必要に応じて１個以上のＲ４で置換される（Ｃ１−Ｃ５）−脂肪族基であり；
ＺおよびＷはそれぞれ、＝Ｏ、＝Ｓ、＝Ｎ（Ｒ５）および＝ＮＯＲ５から独立して選択され；
Ｒ１は、
−Ｈ、ハロゲン、−ＯＲ５、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３および必要に応じて１個以上のＲ４で置換される（Ｃ１−Ｃ６）−脂肪族基から選択され；
Ｒ２およびＲ３はそれぞれ、−ＯＲ５、−ＳＲ５、−ＮＲ５Ｒ６、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６および−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ５から独立して選択され；好ましくは、Ｒ２およびＲ３はそれぞれ、−ＯＲ５、−ＳＲ５、−ＮＲ５Ｒ６および−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５から独立して選択され；
出現するＲ４はそれぞれ、
ハロゲン、−ＯＲ５、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−Ｒ５、オキソ、チオキソ、１，２−メチレンジオキシ、１，２−エチレンジオキシ、−Ｎ（Ｒ５）２、−ＳＲ５、−ＳＯＲ５、−ＳＯ２Ｒ５、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ５）２、−ＳＯ３Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｓ）Ｒ５、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ５）２、−（ＣＨ２）０−２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｎ（Ｒ５）ＣＯＲ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｎ（Ｒ５）ＣＯＮ（Ｒ５）２、−Ｎ（Ｒ５）ＳＯ２Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）ＳＯ２Ｎ（Ｒ５）２、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ５）２、−Ｎ（ＣＯＲ５）ＣＯＲ５、−Ｎ（ＯＲ５）Ｒ５、−Ｃ（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ５）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＯＲ５）Ｒ５、−Ｃ（＝ＮＯＲ５）Ｒ５、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ５）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ５）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）２または−Ｐ（Ｏ）（Ｈ）（ＯＲ５）から独立して選択され；
出現するＲ５はそれぞれ、
Ｈ−、
（Ｃ１−Ｃ１２）−脂肪族−、
（Ｃ３−Ｃ１０）−シクロアルキル−または−シクロアルケニル−、
［（Ｃ３−Ｃ１０）−シクロアルキルまたは−シクロアルケニル］−（Ｃ１−Ｃ１２）−脂肪族−、
（Ｃ６−Ｃ１０）−アリール−、
（Ｃ６−Ｃ１０）−アリール−（Ｃ１−Ｃ１２）脂肪族−、
（Ｃ３−Ｃ１０）−ヘテロシクリル−、
（Ｃ６−Ｃ１０）−ヘテロシクリル−（Ｃ１−Ｃ１２）脂肪族−、
（Ｃ５−Ｃ１０）−ヘテロアリール−、および
（Ｃ５−Ｃ１０）−ヘテロアリール−（Ｃ１−Ｃ１２）−脂肪族−から独立して選択され；
ここで、同じ原子に結合した２個のＲ５基は、Ｎ、Ｏ、Ｓ、ＳＯまたはＳＯ２から独立して選択される最大３個のヘテロ原子を有する３〜１０員芳香族環または非芳香族環を必要に応じて形成し、ここで、該環は、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、（Ｃ５−Ｃ１０）ヘテロアリール、（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキルまたは（Ｃ３−Ｃ１０）ヘテロシクリルに必要に応じて縮合され；
ここで、Ｒ５基はそれぞれ、独立してかつ必要に応じて１個以上のＲ７で置換され；
Ｒ６は、−Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２および−Ｓ（Ｏ）２Ｒ５から選択され；
出現するＲ７はそれぞれ、ハロゲン、−ＯＲ８、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−Ｒ８、オキソ、チオキソ、１，２−メチレンジオキシ、１，２−エチレンジオキシ、−Ｎ（Ｒ８）２、−ＳＲ８、−ＳＯＲ８、−ＳＯ２Ｒ８、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ８）２、−ＳＯ３Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｓ）Ｒ８、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ８）２、−（ＣＨ２）０−２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ８、−Ｎ（Ｒ８）Ｎ（Ｒ８）ＣＯＲ８、−Ｎ（Ｒ８）Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｎ（Ｒ８）Ｎ（Ｒ８）ＣＯＮ（Ｒ８）２、−Ｎ（Ｒ８）ＳＯ２Ｒ８、−Ｎ（Ｒ８）ＳＯ２Ｎ（Ｒ８）２、−Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｓ）Ｒ８、−Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｎ（ＣＯＲ８）ＣＯＲ８、−Ｎ（ＯＲ８）Ｒ８、−Ｃ（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＯＲ８）Ｒ８、−Ｃ（＝ＮＯＲ８）Ｒ８、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ８）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ８）２または−Ｐ（Ｏ）（Ｈ）（ＯＲ８）から独立して選択され；
出現するＲ８はそれぞれ、Ｈ−および（Ｃ１−Ｃ６）−脂肪族−から独立して選択される）の化合物またはそのプロドラッグもしくは塩を該被験体に投与することを含む、方法。
（項目２２）
眼圧の低下を必要とする被験体における眼圧を低下させるための方法であって、治療有効量の
（ａ）式Ｉ：
【化９２】
2015532289.tif 000019
（式中、Ａは、Ｎ、Ｏ、Ｓ、ＳＯまたはＳＯ２から独立して選択される最大５個のヘテロ原子を有する３〜１０員芳香族環または非芳香族環であり、ここで、該芳香族環または非芳香族環は、独立してかつ必要に応じて１個以上のＲ７で置換され；
Ｘは、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ５）−および独立してかつ必要に応じて１個以上のＲ４で置換される（Ｃ１−Ｃ３）−脂肪族基から独立して選択され；
Ｙは、結合であるか、または独立してかつ必要に応じて１個以上のＲ４で置換される（Ｃ１−Ｃ５）−脂肪族基であり；
ＺおよびＷはそれぞれ、＝Ｏ、＝Ｓ、＝Ｎ（Ｒ５）および＝ＮＯＲ５から独立して選択され；
Ｒ１は、
−Ｈ、ハロゲン、−ＯＲ５、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３および必要に応じて１個以上のＲ７で置換される（Ｃ１−Ｃ６）−脂肪族基から選択され；
Ｒ２およびＲ３はそれぞれ、−ＯＲ５、−ＳＲ５、−ＮＲ５Ｒ６、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６および−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ５から独立して選択され；好ましくは、Ｒ２およびＲ３はそれぞれ、−ＯＲ５、−ＳＲ５、−ＮＲ５Ｒ６および−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５から独立して選択され；
出現するＲ４はそれぞれ、
ハロゲン、−ＯＲ５、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−Ｒ５、１，２−メチレンジオキシ、１，２−エチレンジオキシ、−Ｎ（Ｒ５）２、−ＳＲ５、−ＳＯＲ５、−ＳＯ２Ｒ５、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ５）２、−ＳＯ３Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｓ）Ｒ５、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ５）２、−（ＣＨ２）０−２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｎ（Ｒ５）ＣＯＲ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｎ（Ｒ５）ＣＯＮ（Ｒ５）２、−Ｎ（Ｒ５）ＳＯ２Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）ＳＯ２Ｎ（Ｒ５）２、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ５）２、−Ｎ（ＣＯＲ５）ＣＯＲ５、−Ｎ（ＯＲ５）Ｒ５、−Ｃ（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ５）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＯＲ５）Ｒ５、−Ｃ（＝ＮＯＲ５）Ｒ５、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ５）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ５）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）２または−Ｐ（Ｏ）（Ｈ）（ＯＲ５）から独立して選択され；
出現するＲ５はそれぞれ、
Ｈ−、
（Ｃ１−Ｃ１２）−脂肪族−、
（Ｃ３−Ｃ１０）−シクロアルキル−または−シクロアルケニル−、
［（Ｃ３−Ｃ１０）−シクロアルキルまたは−シクロアルケニル］−（Ｃ１−Ｃ１２）−脂肪族−、
（Ｃ６−Ｃ１０）−アリール−、
（Ｃ６−Ｃ１０）−アリール−（Ｃ１−Ｃ１２）脂肪族−、
（Ｃ３−Ｃ１０）−ヘテロシクリル−、
（Ｃ６−Ｃ１０）−ヘテロシクリル−（Ｃ１−Ｃ１２）脂肪族−、
（Ｃ５−Ｃ１０）−ヘテロアリール−、および
（Ｃ５−Ｃ１０）−ヘテロアリール−（Ｃ１−Ｃ１２）−脂肪族−から独立して選択され；
ここで、同じ原子に結合した２個のＲ５基は、Ｎ、Ｏ、Ｓ、ＳＯまたはＳＯ２から独立して選択される最大３個のヘテロ原子を有する３〜１０員芳香族環または非芳香族環を必要に応じて形成し、ここで、該環は、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、（Ｃ５−Ｃ１０）ヘテロアリール、（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキルまたは（Ｃ３−Ｃ１０）ヘテロシクリルに必要に応じて縮合され；
ここで、Ｒ５基はそれぞれ、独立してかつ必要に応じて１個以上のＲ７で置換され；
Ｒ６は、−Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２および−Ｓ（Ｏ）２Ｒ５から選択され；
出現するＲ７はそれぞれ、ハロゲン、−ＯＲ８、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−Ｒ８、オキソ、チオキソ、１，２−メチレンジオキシ、１，２−エチレンジオキシ、−Ｎ（Ｒ８）２、−ＳＲ８、−ＳＯＲ８、−ＳＯ２Ｒ８、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ８）２、−ＳＯ３Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｓ）Ｒ８、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ８）２、−（ＣＨ２）０−２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ８、−Ｎ（Ｒ８）Ｎ（Ｒ８）ＣＯＲ８、−Ｎ（Ｒ８）Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｎ（Ｒ８）Ｎ（Ｒ８）ＣＯＮ（Ｒ８）２、−Ｎ（Ｒ８）ＳＯ２Ｒ８、−Ｎ（Ｒ８）ＳＯ２Ｎ（Ｒ８）２、−Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｓ）Ｒ８、−Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｎ（ＣＯＲ８）ＣＯＲ８、−Ｎ（ＯＲ８）Ｒ８、−Ｃ（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＯＲ８）Ｒ８、−Ｃ（＝ＮＯＲ８）Ｒ８、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ８）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ８）２または−Ｐ（Ｏ）（Ｈ）（ＯＲ８）から独立して選択され；
出現するＲ８はそれぞれ、Ｈ−および（Ｃ１−Ｃ６）−脂肪族−から独立して選択される）の化合物またはそのプロドラッグもしくは塩；あるいは
（ｂ）式ＩＩ：
【化９３】
2015532289.tif 000020
（式中、
Ａは、
少なくとも１個の（Ｃ１−Ｃ５）−脂肪族基またはハロゲンで置換されているフェニル基；
ナフタレン基；
Ｎ、ＯおよびＳから独立して選択される最大５個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリール基；および
Ｎ、Ｏ、Ｓ、ＳＯまたはＳＯ２から独立して選択される最大５個のヘテロ原子を有する３〜１０員非芳香族環から選択され；
ここで、Ａは、必要に応じて１個以上のＲ４でさらに置換され；
Ｘは、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ５）−および独立してかつ必要に応じて１個以上のＲ４で置換される（Ｃ１−Ｃ３）−脂肪族基から独立して選択され；
Ｙ１は、少なくとも１個のオキソで置換され、さらに独立してかつ必要に応じて１個以上のＲ４で置換される（Ｃ１−Ｃ５）−脂肪族基であり；
ＺおよびＷはそれぞれ、＝Ｏ、＝Ｓ、＝Ｎ（Ｒ５）および＝ＮＯＲ５から独立して選択され；
Ｒ１は、
−Ｈ、ハロゲン、−ＯＲ５、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３および必要に応じて１個以上のＲ４で置換される（Ｃ１−Ｃ６）−脂肪族基から選択され；
Ｒ２およびＲ３はそれぞれ、−ＯＲ５、−ＳＲ５、−ＮＲ５Ｒ６、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６および−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ５から独立して選択され；好ましくは、Ｒ２およびＲ３はそれぞれ、−ＯＲ５、−ＳＲ５、−ＮＲ５Ｒ６および−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５から独立して選択され；
出現するＲ４はそれぞれ、
ハロゲン、−ＯＲ５、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−Ｒ５、オキソ、チオキソ、１，２−メチレンジオキシ、１，２−エチレンジオキシ、−Ｎ（Ｒ５）２、−ＳＲ５、−ＳＯＲ５、−ＳＯ２Ｒ５、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ５）２、−ＳＯ３Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｓ）Ｒ５、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ５）２、−（ＣＨ２）０−２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｎ（Ｒ５）ＣＯＲ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｎ（Ｒ５）ＣＯＮ（Ｒ５）２、−Ｎ（Ｒ５）ＳＯ２Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）ＳＯ２Ｎ（Ｒ５）２、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ５）２、−Ｎ（ＣＯＲ５）ＣＯＲ５、−Ｎ（ＯＲ５）Ｒ５、−Ｃ（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ５）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＯＲ５）Ｒ５、−Ｃ（＝ＮＯＲ５）Ｒ５、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ５）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ５）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）２または−Ｐ（Ｏ）（Ｈ）（ＯＲ５）から独立して選択され；
出現するＲ５はそれぞれ、
Ｈ−、
（Ｃ１−Ｃ１２）−脂肪族−、
（Ｃ３−Ｃ１０）−シクロアルキル−または−シクロアルケニル−、
［（Ｃ３−Ｃ１０）−シクロアルキルまたは−シクロアルケニル］−（Ｃ１−Ｃ１２）−脂肪族−、
（Ｃ６−Ｃ１０）−アリール−、
（Ｃ６−Ｃ１０）−アリール−（Ｃ１−Ｃ１２）脂肪族−、
（Ｃ３−Ｃ１０）−ヘテロシクリル−、
（Ｃ６−Ｃ１０）−ヘテロシクリル−（Ｃ１−Ｃ１２）脂肪族−、
（Ｃ５−Ｃ１０）−ヘテロアリール−、および
（Ｃ５−Ｃ１０）−ヘテロアリール−（Ｃ１−Ｃ１２）−脂肪族−から独立して選択され；
ここで、同じ原子に結合した２個のＲ５基は、Ｎ、Ｏ、Ｓ、ＳＯまたはＳＯ２から独立して選択される最大３個のヘテロ原子を有する３〜１０員芳香族環または非芳香族環を必要に応じて形成し、ここで、該環は、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、（Ｃ５−Ｃ１０）ヘテロアリール、（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキルまたは（Ｃ３−Ｃ１０）ヘテロシクリルに必要に応じて縮合され；
ここで、Ｒ５基はそれぞれ、独立してかつ必要に応じて１個以上のＲ７で置換され；
Ｒ６は、−Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２および−Ｓ（Ｏ）２Ｒ５から選択され；
出現するＲ７はそれぞれ、ハロゲン、−ＯＲ８、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−Ｒ８、オキソ、チオキソ、１，２−メチレンジオキシ、１，２−エチレンジオキシ、−Ｎ（Ｒ８）２、−ＳＲ８、−ＳＯＲ８、−ＳＯ２Ｒ８、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ８）２、−ＳＯ３Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｓ）Ｒ８、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ８）２、−（ＣＨ２）０−２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ８、−Ｎ（Ｒ８）Ｎ（Ｒ８）ＣＯＲ８、−Ｎ（Ｒ８）Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｎ（Ｒ８）Ｎ（Ｒ８）ＣＯＮ（Ｒ８）２、−Ｎ（Ｒ８）ＳＯ２Ｒ８、−Ｎ（Ｒ８）ＳＯ２Ｎ（Ｒ８）２、−Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｓ）Ｒ８、−Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｎ（ＣＯＲ８）ＣＯＲ８、−Ｎ（ＯＲ８）Ｒ８、−Ｃ（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＯＲ８）Ｒ８、−Ｃ（＝ＮＯＲ８）Ｒ８、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ８）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ８）２または−Ｐ（Ｏ）（Ｈ）（ＯＲ８）から独立して選択され；
出現するＲ８はそれぞれ、Ｈ−および（Ｃ１−Ｃ６）−脂肪族−から独立して選択される）の化合物またはそのプロドラッグもしくは塩を該被験体に投与することを含む、方法。
（項目２３）
式Ｉ−Ａ：
【化９４】
2015532289.tif 000021
（式中、
Ａは、
フェニル基；
ナフチル基；
Ｎ、ＯおよびＳから独立して選択される最大５個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリール基；および
Ｎ、ＯおよびＳから独立して選択される最大５個のヘテロ原子を有する３〜１０員非芳香族環から選択され；
ここで、Ａは、ハロゲン、ヒドロキシル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシルおよび（Ｃ１−Ｃ６）−ハロアルコキシルからなる群より独立して選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じてさらに置換され；
Ｙは、必要に応じてハロゲンで置換される（Ｃ１−Ｃ６）−アルキレンであり；
Ｒ１は、−Ｈ、ハロゲン、または必要に応じて１個以上のハロゲンで置換される（Ｃ１−Ｃ６）−脂肪族基である）の化合物またはそのプロドラッグもしくは塩を投与することを含む、項目１〜２２のいずれか一項に記載の方法。
（項目２４）
前記化合物が、以下：
【化９５】
2015532289.tif 000022
【化９６】
2015532289.tif 000023
【化９７】
2015532289.tif 000024
の１つまたはその薬学的に受容可能な塩である、項目２３に記載の方法。
（項目２５）
前記化合物が、
【化９８】
2015532289.tif 000025
（化合物５）またはその薬学的に受容可能な塩である、項目２３に記載の方法。
（項目２６）
式Ｉ：
【化９９】
2015532289.tif 000026
（式中、
Ａは、Ｎ、Ｏ、Ｓ、ＳＯまたはＳＯ２から独立して選択される最大５個のヘテロ原子を有する３〜１０員芳香族環または非芳香族環であり、ここで、該芳香族環または非芳香族環は、独立してかつ必要に応じて１個以上のＲ７で置換され；
Ｘは、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ５）−および独立してかつ必要に応じて１個以上のＲ４で置換される（Ｃ１−Ｃ３）−脂肪族基から独立して選択され；
Ｙは、結合であるか、または独立してかつ必要に応じて１個以上のＲ４で置換される（Ｃ１−Ｃ５）−脂肪族基であり；
ＺおよびＷはそれぞれ、＝Ｏ、＝Ｓ、＝Ｎ（Ｒ５）および＝ＮＯＲ５から独立して選択され；
Ｒ１は、
−Ｈ、ハロゲン、−ＯＲ５、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３および必要に応じて１個以上のＲ７で置換される（Ｃ１−Ｃ６）−脂肪族基から選択され；
Ｒ２およびＲ３はそれぞれ、−ＯＲ５、−ＳＲ５、−ＮＲ５Ｒ６、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６および−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ５から独立して選択され；
出現するＲ４はそれぞれ、
ハロゲン、−ＯＲ５、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−Ｒ５、１，２−メチレンジオキシ、１，２−エチレンジオキシ、−Ｎ（Ｒ５）２、−ＳＲ５、−ＳＯＲ５、−ＳＯ２Ｒ５、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ５）２、−ＳＯ３Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｓ）Ｒ５、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ５）２、−（ＣＨ２）０−２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｎ（Ｒ５）ＣＯＲ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｎ（Ｒ５）ＣＯＮ（Ｒ５）２、−Ｎ（Ｒ５）ＳＯ２Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）ＳＯ２Ｎ（Ｒ５）２、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ５）２、−Ｎ（ＣＯＲ５）ＣＯＲ５、−Ｎ（ＯＲ５）Ｒ５、−Ｃ（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ５）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＯＲ５）Ｒ５、−Ｃ（＝ＮＯＲ５）Ｒ５、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ５）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ５）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）２または−Ｐ（Ｏ）（Ｈ）（ＯＲ５）から独立して選択され；
出現するＲ５はそれぞれ、
Ｈ−、
（Ｃ１−Ｃ１２）−脂肪族−、
（Ｃ３−Ｃ１０）−シクロアルキル−または−シクロアルケニル−、
［（Ｃ３−Ｃ１０）−シクロアルキルまたは−シクロアルケニル］−（Ｃ１−Ｃ１２）−脂肪族−、
（Ｃ６−Ｃ１０）−アリール−、
（Ｃ６−Ｃ１０）−アリール−（Ｃ１−Ｃ１２）脂肪族−、
（Ｃ３−Ｃ１０）−ヘテロシクリル−、
（Ｃ６−Ｃ１０）−ヘテロシクリル−（Ｃ１−Ｃ１２）脂肪族−、
（Ｃ５−Ｃ１０）−ヘテロアリール−、および
（Ｃ５−Ｃ１０）−ヘテロアリール−（Ｃ１−Ｃ１２）−脂肪族−から独立して選択され；
ここで、同じ原子に結合した２個のＲ５基は、Ｎ、Ｏ、Ｓ、ＳＯまたはＳＯ２から独立して選択される最大３個のヘテロ原子を有する３〜１０員芳香族環または非芳香族環を必要に応じて形成し、ここで、該環は、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、（Ｃ５−Ｃ１０）ヘテロアリール、（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキルまたは（Ｃ３−Ｃ１０）ヘテロシクリルに必要に応じて縮合され；
ここで、Ｒ５基はそれぞれ、独立してかつ必要に応じて１個以上のＲ７で置換され；
Ｒ６は、−Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２および−Ｓ（Ｏ）２Ｒ５から選択され；
出現するＲ７はそれぞれ、ハロゲン、−ＯＲ８、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−Ｒ８、オキソ、チオキソ、１，２−メチレンジオキシ、１，２−エチレンジオキシ、−Ｎ（Ｒ８）２、−ＳＲ８、−ＳＯＲ８、−ＳＯ２Ｒ８、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ８）２、−ＳＯ３Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｓ）Ｒ８、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ８）２、−（ＣＨ２）０−２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ８、−Ｎ（Ｒ８）Ｎ（Ｒ８）ＣＯＲ８、−Ｎ（Ｒ８）Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｎ（Ｒ８）Ｎ（Ｒ８）ＣＯＮ（Ｒ８）２、−Ｎ（Ｒ８）ＳＯ２Ｒ８、−Ｎ（Ｒ８）ＳＯ２Ｎ（Ｒ８）２、−Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｓ）Ｒ８、−Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｎ（ＣＯＲ８）ＣＯＲ８、−Ｎ（ＯＲ８）Ｒ８、−Ｃ（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＯＲ８）Ｒ８、−Ｃ（＝ＮＯＲ８）Ｒ８、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ８）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ８）２または−Ｐ（Ｏ）（Ｈ）（ＯＲ８）から独立して選択され；
出現するＲ８はそれぞれ、Ｈ−および（Ｃ１−Ｃ６）−脂肪族−から独立して選択される）の構造を有する化合物またはその塩のプロドラッグ。
（項目２７）
式プロドラッグ−ＩＡ：
【化１００】
2015532289.tif 000027
（式中、
ｎはそれぞれ独立して、０〜４であり；
出現するＲ１ａはそれぞれ、脂肪族、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリールおよびヘテロアリールから独立して選択される基であり、ここで、該脂肪族、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリールまたはヘテロアリールは置換されていないか、または少なくとも１個のＲ７で置換されており；
出現するＲ１ａ’はそれぞれ、−ＨおよびＲ７から独立して選択され；
Ａは、Ｎ、Ｏ、Ｓ、ＳＯまたはＳＯ２から独立して選択される最大５個のヘテロ原子を有する３〜１０員芳香族環または非芳香族環であり、ここで、該芳香族環または非芳香族環は、独立してかつ必要に応じて１個以上のＲ７で置換され；
Ｘは、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ５）−および独立してかつ必要に応じて１個以上のＲ４で置換される（Ｃ１−Ｃ３）−脂肪族基から独立して選択され；
Ｙは、結合であるか、または独立してかつ必要に応じて１個以上のＲ４で置換される（Ｃ１−Ｃ５）−脂肪族基であり；
ＺおよびＷはそれぞれ、＝Ｏ、＝Ｓ、＝Ｎ（Ｒ５）および＝ＮＯＲ５から独立して選択され；
Ｒ１は、
−Ｈ、ハロゲン、−ＯＲ５、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３および必要に応じて１個以上のＲ７で置換される（Ｃ１−Ｃ６）−脂肪族基から選択され；
Ｒ２およびＲ３はそれぞれ、−ＯＲ５、−ＳＲ５、−ＮＲ５Ｒ６、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６および−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ５から独立して選択され；
出現するＲ４はそれぞれ、
ハロゲン、−ＯＲ５、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−Ｒ５、１，２−メチレンジオキシ、１，２−エチレンジオキシ、−Ｎ（Ｒ５）２、−ＳＲ５、−ＳＯＲ５、−ＳＯ２Ｒ５、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ５）２、−ＳＯ３Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｓ）Ｒ５、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ５）２、−（ＣＨ２）０−２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｎ（Ｒ５）ＣＯＲ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｎ（Ｒ５）ＣＯＮ（Ｒ５）２、−Ｎ（Ｒ５）ＳＯ２Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）ＳＯ２Ｎ（Ｒ５）２、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ５）２、−Ｎ（ＣＯＲ５）ＣＯＲ５、−Ｎ（ＯＲ５）Ｒ５、−Ｃ（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ５）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＯＲ５）Ｒ５、−Ｃ（＝ＮＯＲ５）Ｒ５、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ５）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ５）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）２または−Ｐ（Ｏ）（Ｈ）（ＯＲ５）から独立して選択され；
出現するＲ５はそれぞれ、
Ｈ−、
（Ｃ１−Ｃ１２）−脂肪族−、
（Ｃ３−Ｃ１０）−シクロアルキル−または−シクロアルケニル−、
［（Ｃ３−Ｃ１０）−シクロアルキルまたは−シクロアルケニル］−（Ｃ１−Ｃ１２）−脂肪族−、
（Ｃ６−Ｃ１０）−アリール−、
（Ｃ６−Ｃ１０）−アリール−（Ｃ１−Ｃ１２）脂肪族−、
（Ｃ３−Ｃ１０）−ヘテロシクリル−、
（Ｃ６−Ｃ１０）−ヘテロシクリル−（Ｃ１−Ｃ１２）脂肪族−、
（Ｃ５−Ｃ１０）−ヘテロアリール−、および
（Ｃ５−Ｃ１０）−ヘテロアリール−（Ｃ１−Ｃ１２）−脂肪族−から独立して選択され；
ここで、同じ原子に結合した２個のＲ５基は、Ｎ、Ｏ、Ｓ、ＳＯまたはＳＯ２から独立して選択される最大３個のヘテロ原子を有する３〜１０員芳香族環または非芳香族環を必要に応じて形成し、ここで、該環は、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、（Ｃ５−Ｃ１０）ヘテロアリール、（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキルまたは（Ｃ３−Ｃ１０）ヘテロシクリルに必要に応じて縮合され；
ここで、Ｒ５基はそれぞれ、独立してかつ必要に応じて１個以上のＲ７で置換され；
Ｒ６は、−Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２および−Ｓ（Ｏ）２Ｒ５から選択され；
出現するＲ７はそれぞれ、ハロゲン、−ＯＲ８、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−Ｒ８、オキソ、チオキソ、１，２−メチレンジオキシ、１，２−エチレンジオキシ、−Ｎ（Ｒ８）２、−ＳＲ８、−ＳＯＲ８、−ＳＯ２Ｒ８、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ８）２、−ＳＯ３Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｓ）Ｒ８、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ８）２、−（ＣＨ２）０−２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ８、−Ｎ（Ｒ８）Ｎ（Ｒ８）ＣＯＲ８、−Ｎ（Ｒ８）Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｎ（Ｒ８）Ｎ（Ｒ８）ＣＯＮ（Ｒ８）２、−Ｎ（Ｒ８）ＳＯ２Ｒ８、−Ｎ（Ｒ８）ＳＯ２Ｎ（Ｒ８）２、−Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｓ）Ｒ８、−Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｎ（ＣＯＲ８）ＣＯＲ８、−Ｎ（ＯＲ８）Ｒ８、−Ｃ（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＯＲ８）Ｒ８、−Ｃ（＝ＮＯＲ８）Ｒ８、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ８）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ８）２または−Ｐ（Ｏ）（Ｈ）（ＯＲ８）から独立して選択され；
出現するＲ８はそれぞれ、Ｈ−および（Ｃ１−Ｃ６）−脂肪族−から独立して選択される）の構造またはその塩を有する、項目２６に記載のプロドラッグ。
（項目２８）
少なくとも１個のＲ１ａが、メチル、エチル、イソプロピルおよびｔ−ブチルなどのアルキル基である、項目２７に記載のプロドラッグ。
（項目２９）
少なくとも１個のＲ１ａが、必要に応じて置換されるフェニルである、項目２７に記載のプロドラッグ。
（項目３０）
出現するＲ１ａの両方が同じものである、項目２７〜２９のいずれか一項に記載のプロドラッグ。
（項目３１）
ｎが０である、項目２７〜３０のいずれか一項に記載のプロドラッグ。
（項目３２）
式プロドラッグ−ＩＢ１：
【化１０１】
2015532289.tif 000028
（式中、
出現するＲ１ｂはそれぞれ、脂肪族、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリールおよびヘテロアリールから独立して選択される基であり、ここで、該脂肪族、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリールまたはヘテロアリールは置換されていないか、または少なくとも１個のＲ７で置換されており；
出現するＲ１ｂ’はそれぞれ独立して、−Ｈ、−（Ｃ１−Ｃ６）−脂肪族または−（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルであり；好ましくは、出現するＲ１ｂ’はそれぞれ独立して、−Ｈまたは−（Ｃ１−Ｃ６）−脂肪族であり；
Ａは、Ｎ、Ｏ、Ｓ、ＳＯまたはＳＯ２から独立して選択される最大５個のヘテロ原子を有する３〜１０員芳香族環または非芳香族環であり、ここで、該芳香族環または非芳香族環は、独立してかつ必要に応じて１個以上のＲ７で置換され；
Ｘは、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ５）−および独立してかつ必要に応じて１個以上のＲ４で置換される（Ｃ１−Ｃ３）−脂肪族基から独立して選択され；
Ｙは、結合であるか、または独立してかつ必要に応じて１個以上のＲ４で置換される（Ｃ１−Ｃ５）−脂肪族基であり；
ＺおよびＷはそれぞれ、＝Ｏ、＝Ｓ、＝Ｎ（Ｒ５）および＝ＮＯＲ５から独立して選択され；
Ｒ１は、
−Ｈ、ハロゲン、−ＯＲ５、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３および必要に応じて１個以上のＲ７で置換される（Ｃ１−Ｃ６）−脂肪族基から選択され；
Ｒ２およびＲ３はそれぞれ、−ＯＲ５、−ＳＲ５、−ＮＲ５Ｒ６、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６および−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ５から独立して選択され；
出現するＲ４はそれぞれ、
ハロゲン、−ＯＲ５、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−Ｒ５、１，２−メチレンジオキシ、１，２−エチレンジオキシ、−Ｎ（Ｒ５）２、−ＳＲ５、−ＳＯＲ５、−ＳＯ２Ｒ５、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ５）２、−ＳＯ３Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｓ）Ｒ５、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ５）２、−（ＣＨ２）０−２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｎ（Ｒ５）ＣＯＲ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｎ（Ｒ５）ＣＯＮ（Ｒ５）２、−Ｎ（Ｒ５）ＳＯ２Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）ＳＯ２Ｎ（Ｒ５）２、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ５）２、−Ｎ（ＣＯＲ５）ＣＯＲ５、−Ｎ（ＯＲ５）Ｒ５、−Ｃ（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ５）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＯＲ５）Ｒ５、−Ｃ（＝ＮＯＲ５）Ｒ５、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ５）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ５）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）２または−Ｐ（Ｏ）（Ｈ）（ＯＲ５）から独立して選択され；
出現するＲ５はそれぞれ、
Ｈ−、
（Ｃ１−Ｃ１２）−脂肪族−、
（Ｃ３−Ｃ１０）−シクロアルキル−または−シクロアルケニル−、
［（Ｃ３−Ｃ１０）−シクロアルキルまたは−シクロアルケニル］−（Ｃ１−Ｃ１２）−脂肪族−、
（Ｃ６−Ｃ１０）−アリール−、
（Ｃ６−Ｃ１０）−アリール−（Ｃ１−Ｃ１２）脂肪族−、
（Ｃ３−Ｃ１０）−ヘテロシクリル−、
（Ｃ６−Ｃ１０）−ヘテロシクリル−（Ｃ１−Ｃ１２）脂肪族−、
（Ｃ５−Ｃ１０）−ヘテロアリール−、および
（Ｃ５−Ｃ１０）−ヘテロアリール−（Ｃ１−Ｃ１２）−脂肪族−から独立して選択され；
ここで、同じ原子に結合した２個のＲ５基は、Ｎ、Ｏ、Ｓ、ＳＯまたはＳＯ２から独立して選択される最大３個のヘテロ原子を有する３〜１０員芳香族環または非芳香族環を必要に応じて形成し、ここで、該環は、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、（Ｃ５−Ｃ１０）ヘテロアリール、（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキルまたは（Ｃ３−Ｃ１０）ヘテロシクリルに必要に応じて縮合され；
ここで、Ｒ５基はそれぞれ、独立してかつ必要に応じて１個以上のＲ７で置換され；
Ｒ６は、−Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２および−Ｓ（Ｏ）２Ｒ５から選択され；
出現するＲ７はそれぞれ、ハロゲン、−ＯＲ８、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−Ｒ８、オキソ、チオキソ、１，２−メチレンジオキシ、１，２−エチレンジオキシ、−Ｎ（Ｒ８）２、−ＳＲ８、−ＳＯＲ８、−ＳＯ２Ｒ８、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ８）２、−ＳＯ３Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｓ）Ｒ８、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ８）２、−（ＣＨ２）０−２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ８、−Ｎ（Ｒ８）Ｎ（Ｒ８）ＣＯＲ８、−Ｎ（Ｒ８）Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｎ（Ｒ８）Ｎ（Ｒ８）ＣＯＮ（Ｒ８）２、−Ｎ（Ｒ８）ＳＯ２Ｒ８、−Ｎ（Ｒ８）ＳＯ２Ｎ（Ｒ８）２、−Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｓ）Ｒ８、−Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｎ（ＣＯＲ８）ＣＯＲ８、−Ｎ（ＯＲ８）Ｒ８、−Ｃ（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＯＲ８）Ｒ８、−Ｃ（＝ＮＯＲ８）Ｒ８、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ８）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ８）２または−Ｐ（Ｏ）（Ｈ）（ＯＲ８）から独立して選択され；
出現するＲ８はそれぞれ、Ｈ−および（Ｃ１−Ｃ６）−脂肪族−から独立して選択される）の構造またはその塩を有する、項目２６に記載のプロドラッグ。
（項目３３）
式プロドラッグ−ＩＢ２：
【化１０２】
2015532289.tif 000029
（式中、
出現するＲ１ｂはそれぞれ、脂肪族、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリールおよびヘテロアリールから独立して選択される基であり、ここで、該脂肪族、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリールまたはヘテロアリールは置換されていないか、または少なくとも１個のＲ７で置換されており；
出現するＲ１ｂ’はそれぞれ独立して、−Ｈ、−（Ｃ１−Ｃ６）−脂肪族または−（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルであり；好ましくは、出現するＲ１ｂ’はそれぞれ独立して、−Ｈまたは−（Ｃ１−Ｃ６）−脂肪族であり；
Ａは、Ｎ、Ｏ、Ｓ、ＳＯまたはＳＯ２から独立して選択される最大５個のヘテロ原子を有する３〜１０員芳香族環または非芳香族環であり、ここで、該芳香族環または非芳香族環は、独立してかつ必要に応じて１個以上のＲ７で置換され；
Ｘは、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ５）−および独立してかつ必要に応じて１個以上のＲ４で置換される（Ｃ１−Ｃ３）−脂肪族基から独立して選択され；
Ｙは、結合であるか、または独立してかつ必要に応じて１個以上のＲ４で置換される（Ｃ１−Ｃ５）−脂肪族基であり；
ＺおよびＷはそれぞれ、＝Ｏ、＝Ｓ、＝Ｎ（Ｒ５）および＝ＮＯＲ５から独立して選択され；
Ｒ１は、
−Ｈ、ハロゲン、−ＯＲ５、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３および必要に応じて１個以上のＲ７で置換される（Ｃ１−Ｃ６）−脂肪族基から選択され；
Ｒ２およびＲ３はそれぞれ、−ＯＲ５、−ＳＲ５、−ＮＲ５Ｒ６、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６および−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ５から独立して選択され；
出現するＲ４はそれぞれ、
ハロゲン、−ＯＲ５、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−Ｒ５、１，２−メチレンジオキシ、１，２−エチレンジオキシ、−Ｎ（Ｒ５）２、−ＳＲ５、−ＳＯＲ５、−ＳＯ２Ｒ５、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ５）２、−ＳＯ３Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｓ）Ｒ５、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ５）２、−（ＣＨ２）０−２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｎ（Ｒ５）ＣＯＲ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｎ（Ｒ５）ＣＯＮ（Ｒ５）２、−Ｎ（Ｒ５）ＳＯ２Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）ＳＯ２Ｎ（Ｒ５）２、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ５）２、−Ｎ（ＣＯＲ５）ＣＯＲ５、−Ｎ（ＯＲ５）Ｒ５、−Ｃ（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ５）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＯＲ５）Ｒ５、−Ｃ（＝ＮＯＲ５）Ｒ５、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ５）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ５）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）２または−Ｐ（Ｏ）（Ｈ）（ＯＲ５）から独立して選択され；
出現するＲ５はそれぞれ、
Ｈ−、
（Ｃ１−Ｃ１２）−脂肪族−、
（Ｃ３−Ｃ１０）−シクロアルキル−または−シクロアルケニル−、
［（Ｃ３−Ｃ１０）−シクロアルキルまたは−シクロアルケニル］−（Ｃ１−Ｃ１２）−脂肪族−、
（Ｃ６−Ｃ１０）−アリール−、
（Ｃ６−Ｃ１０）−アリール−（Ｃ１−Ｃ１２）脂肪族−、
（Ｃ３−Ｃ１０）−ヘテロシクリル−、
（Ｃ６−Ｃ１０）−ヘテロシクリル−（Ｃ１−Ｃ１２）脂肪族−、
（Ｃ５−Ｃ１０）−ヘテロアリール−、および
（Ｃ５−Ｃ１０）−ヘテロアリール−（Ｃ１−Ｃ１２）−脂肪族−から独立して選択され；
ここで、同じ原子に結合した２個のＲ５基は、Ｎ、Ｏ、Ｓ、ＳＯまたはＳＯ２から独立して選択される最大３個のヘテロ原子を有する３〜１０員芳香族環または非芳香族環を必要に応じて形成し、ここで、該環は、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、（Ｃ５−Ｃ１０）ヘテロアリール、（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキルまたは（Ｃ３−Ｃ１０）ヘテロシクリルに必要に応じて縮合され；
ここで、Ｒ５基はそれぞれ、独立してかつ必要に応じて１個以上のＲ７で置換され；
Ｒ６は、−Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２および−Ｓ（Ｏ）２Ｒ５から選択され；
出現するＲ７はそれぞれ、ハロゲン、−ＯＲ８、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−Ｒ８、オキソ、チオキソ、１，２−メチレンジオキシ、１，２−エチレンジオキシ、−Ｎ（Ｒ８）２、−ＳＲ８、−ＳＯＲ８、−ＳＯ２Ｒ８、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ８）２、−ＳＯ３Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｓ）Ｒ８、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ８）２、−（ＣＨ２）０−２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ８、−Ｎ（Ｒ８）Ｎ（Ｒ８）ＣＯＲ８、−Ｎ（Ｒ８）Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｎ（Ｒ８）Ｎ（Ｒ８）ＣＯＮ（Ｒ８）２、−Ｎ（Ｒ８）ＳＯ２Ｒ８、−Ｎ（Ｒ８）ＳＯ２Ｎ（Ｒ８）２、−Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｓ）Ｒ８、−Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｎ（ＣＯＲ８）ＣＯＲ８、−Ｎ（ＯＲ８）Ｒ８、−Ｃ（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＯＲ８）Ｒ８、−Ｃ（＝ＮＯＲ８）Ｒ８、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ８）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ８）２または−Ｐ（Ｏ）（Ｈ）（ＯＲ８）から独立して選択され；
出現するＲ８はそれぞれ、Ｈ−および（Ｃ１−Ｃ６）−脂肪族−から独立して選択される）の構造またはその塩を有する、項目２６に記載のプロドラッグ。
（項目３４）
少なくとも１個の出現するＲ１ｂがアルキル基である、項目３２または３３に記載のプロドラッグ。
（項目３５）
前記少なくとも１個の出現するＲ１ｂがメチル、エチル、イソプロピルまたはｔ−ブチルである、項目３４に記載のプロドラッグ。
（項目３６）
少なくとも１個の出現するＲ１ｂ’が−Ｈである、項目３２〜３５のいずれか一項に記載のプロドラッグ。
（項目３７）
少なくとも１個の出現するＲ１ｂ’が−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル基である、項目３２〜３５のいずれか一項に記載のプロドラッグ。
（項目３８）
前記少なくとも１個の出現するＲ１ｂ’がメチル、エチルまたはイソプロピルである、項目３７に記載のプロドラッグ。
（項目３９）
前記出現するＲ１ｂのすべてが同じものである、項目３２〜３８のいずれか一項に記載のプロドラッグ。
（項目４０）
前記出現するＲ１ｂ’のすべてが同じものである、項目３２〜３９のいずれか一項に記載のプロドラッグ。
（項目４１）
式プロドラッグ−ＩＣ１：
【化１０３】
2015532289.tif 000030
（式中、
出現するＲ１ｃはそれぞれ、脂肪族、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリールおよびヘテロアリールから独立して選択される基であり、ここで、該脂肪族、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリールまたはヘテロアリールは置換されていないか、または少なくとも１個のＲ７で置換されており；
出現するＲ１ｃ’はそれぞれ独立して、−Ｈ、−（Ｃ１−Ｃ６）−脂肪族または−（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルであり；好ましくは、出現するＲ１ｃ’はそれぞれ独立して、−Ｈまたは−（Ｃ１−Ｃ６）−脂肪族であり；
Ａは、Ｎ、Ｏ、Ｓ、ＳＯまたはＳＯ２から独立して選択される最大５個のヘテロ原子を有する３〜１０員芳香族環または非芳香族環であり、ここで、該芳香族環または非芳香族環は、独立してかつ必要に応じて１個以上のＲ７で置換され；
Ｘは、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ５）−および独立してかつ必要に応じて１個以上のＲ４で置換される（Ｃ１−Ｃ３）−脂肪族基から独立して選択され；
Ｙは、結合であるか、または独立してかつ必要に応じて１個以上のＲ４で置換される（Ｃ１−Ｃ５）−脂肪族基であり；
ＺおよびＷはそれぞれ、＝Ｏ、＝Ｓ、＝Ｎ（Ｒ５）および＝ＮＯＲ５から独立して選択され；
Ｒ１は、
−Ｈ、ハロゲン、−ＯＲ５、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３および必要に応じて１個以上のＲ７で置換される（Ｃ１−Ｃ６）−脂肪族基から選択され；
Ｒ２およびＲ３はそれぞれ、−ＯＲ５、−ＳＲ５、−ＮＲ５Ｒ６、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６および−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ５から独立して選択され；
出現するＲ４はそれぞれ、
ハロゲン、−ＯＲ５、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−Ｒ５、１，２−メチレンジオキシ、１，２−エチレンジオキシ、−Ｎ（Ｒ５）２、−ＳＲ５、−ＳＯＲ５、−ＳＯ２Ｒ５、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ５）２、−ＳＯ３Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｓ）Ｒ５、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ５）２、−（ＣＨ２）０−２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｎ（Ｒ５）ＣＯＲ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｎ（Ｒ５）ＣＯＮ（Ｒ５）２、−Ｎ（Ｒ５）ＳＯ２Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）ＳＯ２Ｎ（Ｒ５）２、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ５）２、−Ｎ（ＣＯＲ５）ＣＯＲ５、−Ｎ（ＯＲ５）Ｒ５、−Ｃ（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ５）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＯＲ５）Ｒ５、−Ｃ（＝ＮＯＲ５）Ｒ５、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ５）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ５）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）２または−Ｐ（Ｏ）（Ｈ）（ＯＲ５）から独立して選択され；
出現するＲ５はそれぞれ、
Ｈ−、
（Ｃ１−Ｃ１２）−脂肪族−、
（Ｃ３−Ｃ１０）−シクロアルキル−または−シクロアルケニル−、
［（Ｃ３−Ｃ１０）−シクロアルキルまたは−シクロアルケニル］−（Ｃ１−Ｃ１２）−脂肪族−、
（Ｃ６−Ｃ１０）−アリール−、
（Ｃ６−Ｃ１０）−アリール−（Ｃ１−Ｃ１２）脂肪族−、
（Ｃ３−Ｃ１０）−ヘテロシクリル−、
（Ｃ６−Ｃ１０）−ヘテロシクリル−（Ｃ１−Ｃ１２）脂肪族−、
（Ｃ５−Ｃ１０）−ヘテロアリール−、および
（Ｃ５−Ｃ１０）−ヘテロアリール−（Ｃ１−Ｃ１２）−脂肪族−から独立して選択され；
ここで、同じ原子に結合した２個のＲ５基は、Ｎ、Ｏ、Ｓ、ＳＯまたはＳＯ２から独立して選択される最大３個のヘテロ原子を有する３〜１０員芳香族環または非芳香族環を必要に応じて形成し、ここで、該環は、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、（Ｃ５−Ｃ１０）ヘテロアリール、（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキルまたは（Ｃ３−Ｃ１０）ヘテロシクリルに必要に応じて縮合され；
ここで、Ｒ５基はそれぞれ、独立してかつ必要に応じて１個以上のＲ７で置換され；
Ｒ６は、−Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２および−Ｓ（Ｏ）２Ｒ５から選択され；
出現するＲ７はそれぞれ、ハロゲン、−ＯＲ８、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−Ｒ８、オキソ、チオキソ、１，２−メチレンジオキシ、１，２−エチレンジオキシ、−Ｎ（Ｒ８）２、−ＳＲ８、−ＳＯＲ８、−ＳＯ２Ｒ８、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ８）２、−ＳＯ３Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｓ）Ｒ８、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ８）２、−（ＣＨ２）０−２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ８、−Ｎ（Ｒ８）Ｎ（Ｒ８）ＣＯＲ８、−Ｎ（Ｒ８）Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｎ（Ｒ８）Ｎ（Ｒ８）ＣＯＮ（Ｒ８）２、−Ｎ（Ｒ８）ＳＯ２Ｒ８、−Ｎ（Ｒ８）ＳＯ２Ｎ（Ｒ８）２、−Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｓ）Ｒ８、−Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｎ（ＣＯＲ８）ＣＯＲ８、−Ｎ（ＯＲ８）Ｒ８、−Ｃ（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＯＲ８）Ｒ８、−Ｃ（＝ＮＯＲ８）Ｒ８、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ８）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ８）２または−Ｐ（Ｏ）（Ｈ）（ＯＲ８）から独立して選択され；
出現するＲ８はそれぞれ、Ｈ−および（Ｃ１−Ｃ６）−脂肪族−から独立して選択される）の構造またはその塩を有する、項目２６に記載のプロドラッグ。
（項目４２）
式プロドラッグ−ＩＣ２：
【化１０４】
2015532289.tif 000031
（式中、
出現するＲ１ｃはそれぞれ、脂肪族、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリールおよびヘテロアリールから独立して選択される基であり、ここで、該脂肪族、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリールまたはヘテロアリールは置換されていないか、または少なくとも１個のＲ７で置換されており；
出現するＲ１ｃ’はそれぞれ独立して、−Ｈ、−（Ｃ１−Ｃ６）−脂肪族または−（Ｃ３−Ｃ６）−アルキルであり；好ましくは、出現するＲ１ｃ’はそれぞれ独立して、−Ｈまたは−（Ｃ１−Ｃ６）−脂肪族であり；
Ａは、Ｎ、Ｏ、Ｓ、ＳＯまたはＳＯ２から独立して選択される最大５個のヘテロ原子を有する３〜１０員芳香族環または非芳香族環であり、ここで、該芳香族環または非芳香族環は、独立してかつ必要に応じて１個以上のＲ７で置換され；
Ｘは、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ５）−および独立してかつ必要に応じて１個以上のＲ４で置換される（Ｃ１−Ｃ３）−脂肪族基から独立して選択され；
Ｙは、結合であるか、または独立してかつ必要に応じて１個以上のＲ４で置換される（Ｃ１−Ｃ５）−脂肪族基であり；
ＺおよびＷはそれぞれ、＝Ｏ、＝Ｓ、＝Ｎ（Ｒ５）および＝ＮＯＲ５から独立して選択され；
Ｒ１は、
−Ｈ、ハロゲン、−ＯＲ５、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３および必要に応じて１個以上のＲ７で置換される（Ｃ１−Ｃ６）−脂肪族基から選択され；
Ｒ２およびＲ３はそれぞれ、−ＯＲ５、−ＳＲ５、−ＮＲ５Ｒ６、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６および−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ５から独立して選択され；
出現するＲ４はそれぞれ、
ハロゲン、−ＯＲ５、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−Ｒ５、１，２−メチレンジオキシ、１，２−エチレンジオキシ、−Ｎ（Ｒ５）２、−ＳＲ５、−ＳＯＲ５、−ＳＯ２Ｒ５、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ５）２、−ＳＯ３Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｓ）Ｒ５、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ５）２、−（ＣＨ２）０−２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｎ（Ｒ５）ＣＯＲ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｎ（Ｒ５）ＣＯＮ（Ｒ５）２、−Ｎ（Ｒ５）ＳＯ２Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）ＳＯ２Ｎ（Ｒ５）２、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ５）２、−Ｎ（ＣＯＲ５）ＣＯＲ５、−Ｎ（ＯＲ５）Ｒ５、−Ｃ（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ５）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＯＲ５）Ｒ５、−Ｃ（＝ＮＯＲ５）Ｒ５、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ５）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ５）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）２または−Ｐ（Ｏ）（Ｈ）（ＯＲ５）から独立して選択され；
出現するＲ５はそれぞれ、
Ｈ−、
（Ｃ１−Ｃ１２）−脂肪族−、
（Ｃ３−Ｃ１０）−シクロアルキル−または−シクロアルケニル−、
［（Ｃ３−Ｃ１０）−シクロアルキルまたは−シクロアルケニル］−（Ｃ１−Ｃ１２）−脂肪族−、
（Ｃ６−Ｃ１０）−アリール−、
（Ｃ６−Ｃ１０）−アリール−（Ｃ１−Ｃ１２）脂肪族−、
（Ｃ３−Ｃ１０）−ヘテロシクリル−、
（Ｃ６−Ｃ１０）−ヘテロシクリル−（Ｃ１−Ｃ１２）脂肪族−、
（Ｃ５−Ｃ１０）−ヘテロアリール−、および
（Ｃ５−Ｃ１０）−ヘテロアリール−（Ｃ１−Ｃ１２）−脂肪族−から独立して選択され；
ここで、同じ原子に結合した２個のＲ５基は、Ｎ、Ｏ、Ｓ、ＳＯまたはＳＯ２から独立して選択される最大３個のヘテロ原子を有する３〜１０員芳香族環または非芳香族環を必要に応じて形成し、ここで、該環は、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、（Ｃ５−Ｃ１０）ヘテロアリール、（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキルまたは（Ｃ３−Ｃ１０）ヘテロシクリルに必要に応じて縮合され；
ここで、Ｒ５基はそれぞれ、独立してかつ必要に応じて１個以上のＲ７で置換され；
Ｒ６は、−Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２および−Ｓ（Ｏ）２Ｒ５から選択され；
出現するＲ７はそれぞれ、ハロゲン、−ＯＲ８、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−Ｒ８、オキソ、チオキソ、１，２−メチレンジオキシ、１，２−エチレンジオキシ、−Ｎ（Ｒ８）２、−ＳＲ８、−ＳＯＲ８、−ＳＯ２Ｒ８、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ８）２、−ＳＯ３Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｓ）Ｒ８、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ８）２、−（ＣＨ２）０−２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ８、−Ｎ（Ｒ８）Ｎ（Ｒ８）ＣＯＲ８、−Ｎ（Ｒ８）Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｎ（Ｒ８）Ｎ（Ｒ８）ＣＯＮ（Ｒ８）２、−Ｎ（Ｒ８）ＳＯ２Ｒ８、−Ｎ（Ｒ８）ＳＯ２Ｎ（Ｒ８）２、−Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｓ）Ｒ８、−Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｎ（ＣＯＲ８）ＣＯＲ８、−Ｎ（ＯＲ８）Ｒ８、−Ｃ（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＯＲ８）Ｒ８、−Ｃ（＝ＮＯＲ８）Ｒ８、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ８）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ８）２または−Ｐ（Ｏ）（Ｈ）（ＯＲ８）から独立して選択され；
出現するＲ８はそれぞれ、Ｈ−および（Ｃ１−Ｃ６）−脂肪族−から独立して選択される）の構造またはその塩を有する、項目２６に記載のプロドラッグ。
（項目４３）
少なくとも１個の出現するＲ１ｃがアルキル基である、項目４１または４２に記載のプロドラッグ。
（項目４４）
前記少なくとも１個の出現するＲ１ｃがメチル、エチル、イソプロピルまたはｔ−ブチルである、項目４３に記載のプロドラッグ。
（項目４５）
少なくとも１個の出現するＲ１ｃ’が−Ｈである、項目４１〜４４のいずれか一項に記載のプロドラッグ。
（項目４６）
少なくとも１個の出現するＲ１ｃ’が−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル基である、項目４１〜４４のいずれか一項に記載のプロドラッグ。
（項目４７）
前記少なくとも１個の出現するＲ１ｃ’がメチル、エチルまたはイソプロピルである、項目４６に記載のプロドラッグ。
（項目４８）
前記出現するＲ１ｃのすべてが同じものである、項目４１〜４７のいずれか一項に記載のプロドラッグ。
（項目４９）
前記出現するＲ１ｃ’のすべてが同じものである、項目４１〜４８のいずれか一項に記載のプロドラッグ。
（項目５０）
式プロドラッグ−ＩＤ：
【化１０５】
2015532289.tif 000032
（式中、
Ｒ１ｄは、脂肪族、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリールおよびヘテロアリールから選択される基であり、ここで、該脂肪族、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリールまたはヘテロアリールは置換されていないか、または少なくとも１個のＲ７で置換されており；
ｎは、０〜５であり；
出現するＲ１ｄ’はそれぞれ、−ＨおよびＲ７から独立して選択され；
Ａは、Ｎ、Ｏ、Ｓ、ＳＯまたはＳＯ２から独立して選択される最大５個のヘテロ原子を有する３〜１０員芳香族環または非芳香族環であり、ここで、該芳香族環または非芳香族環は、独立してかつ必要に応じて１個以上のＲ７で置換され；
Ｘは、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ５）−および独立してかつ必要に応じて１個以上のＲ４で置換される（Ｃ１−Ｃ３）−脂肪族基から独立して選択され；
Ｙは、結合であるか、または独立してかつ必要に応じて１個以上のＲ４で置換される（Ｃ１−Ｃ５）−脂肪族基であり；
ＺおよびＷはそれぞれ、＝Ｏ、＝Ｓ、＝Ｎ（Ｒ５）および＝ＮＯＲ５から独立して選択され；
Ｒ１は、
−Ｈ、ハロゲン、−ＯＲ５、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３および必要に応じて１個以上のＲ７で置換される（Ｃ１−Ｃ６）−脂肪族基から選択され；
Ｒ２およびＲ３はそれぞれ、−ＯＲ５、−ＳＲ５、−ＮＲ５Ｒ６、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６および−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ５から独立して選択され；
出現するＲ４はそれぞれ、
ハロゲン、−ＯＲ５、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−Ｒ５、１，２−メチレンジオキシ、１，２−エチレンジオキシ、−Ｎ（Ｒ５）２、−ＳＲ５、−ＳＯＲ５、−ＳＯ２Ｒ５、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ５）２、−ＳＯ３Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｓ）Ｒ５、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ５）２、−（ＣＨ２）０−２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｎ（Ｒ５）ＣＯＲ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｎ（Ｒ５）ＣＯＮ（Ｒ５）２、−Ｎ（Ｒ５）ＳＯ２Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）ＳＯ２Ｎ（Ｒ５）２、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ５）２、−Ｎ（ＣＯＲ５）ＣＯＲ５、−Ｎ（ＯＲ５）Ｒ５、−Ｃ（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ５）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＯＲ５）Ｒ５、−Ｃ（＝ＮＯＲ５）Ｒ５、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ５）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ５）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）２または−Ｐ（Ｏ）（Ｈ）（ＯＲ５）から独立して選択され；
出現するＲ５はそれぞれ、
Ｈ−、
（Ｃ１−Ｃ１２）−脂肪族−、
（Ｃ３−Ｃ１０）−シクロアルキル−または−シクロアルケニル−、
［（Ｃ３−Ｃ１０）−シクロアルキルまたは−シクロアルケニル］−（Ｃ１−Ｃ１２）−脂肪族−、
（Ｃ６−Ｃ１０）−アリール−、
（Ｃ６−Ｃ１０）−アリール−（Ｃ１−Ｃ１２）脂肪族−、
（Ｃ３−Ｃ１０）−ヘテロシクリル−、
（Ｃ６−Ｃ１０）−ヘテロシクリル−（Ｃ１−Ｃ１２）脂肪族−、
（Ｃ５−Ｃ１０）−ヘテロアリール−、および
（Ｃ５−Ｃ１０）−ヘテロアリール−（Ｃ１−Ｃ１２）−脂肪族−から独立して選択され；
ここで、同じ原子に結合した２個のＲ５基は、Ｎ、Ｏ、Ｓ、ＳＯまたはＳＯ２から独立して選択される最大３個のヘテロ原子を有する３〜１０員芳香族環または非芳香族環を必要に応じて形成し、ここで、該環は、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、（Ｃ５−Ｃ１０）ヘテロアリール、（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキルまたは（Ｃ３−Ｃ１０）ヘテロシクリルに必要に応じて縮合され；
ここで、Ｒ５基はそれぞれ、独立してかつ必要に応じて１個以上のＲ７で置換され；
Ｒ６は、−Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２および−Ｓ（Ｏ）２Ｒ５から選択され；
出現するＲ７はそれぞれ、ハロゲン、−ＯＲ８、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−Ｒ８、オキソ、チオキソ、１，２−メチレンジオキシ、１，２−エチレンジオキシ、−Ｎ（Ｒ８）２、−ＳＲ８、−ＳＯＲ８、−ＳＯ２Ｒ８、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ８）２、−ＳＯ３Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｓ）Ｒ８、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ８）２、−（ＣＨ２）０−２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ８、−Ｎ（Ｒ８）Ｎ（Ｒ８）ＣＯＲ８、−Ｎ（Ｒ８）Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｎ（Ｒ８）Ｎ（Ｒ８）ＣＯＮ（Ｒ８）２、−Ｎ（Ｒ８）ＳＯ２Ｒ８、−Ｎ（Ｒ８）ＳＯ２Ｎ（Ｒ８）２、−Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｓ）Ｒ８、−Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｎ（ＣＯＲ８）ＣＯＲ８、−Ｎ（ＯＲ８）Ｒ８、−Ｃ（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＯＲ８）Ｒ８、−Ｃ（＝ＮＯＲ８）Ｒ８、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ８）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ８）２または−Ｐ（Ｏ）（Ｈ）（ＯＲ８）から独立して選択され；
出現するＲ８はそれぞれ、Ｈ−および（Ｃ１−Ｃ６）−脂肪族−から独立して選択される）の構造またはその塩を有する、項目２６に記載のプロドラッグ。
（項目５１）
ｎが０〜２である、項目５０に記載のプロドラッグ。
（項目５２）
ｎが０である、項目５１に記載のプロドラッグ。
（項目５３）
ｎが１または２であり、すべてのＲ１ｄ’が、Ｒ１ｄＣＯ２を有する炭素より遠位の環の炭素に結合している、項目５１に記載のプロドラッグ。
（項目５４）
Ｒ１ｄがアルキル基である、項目５０〜５３のいずれか一項に記載のプロドラッグ。
（項目５５）
Ｒ１ｄがメチル、エチル、イソプロピルまたはｔ−ブチルである、項目５４に記載のプロドラッグ。
（項目５６）
Ｒ１ｄが、必要に応じて置換されるフェニルである、項目５０〜５３のいずれか一項に記載のプロドラッグ。
（項目５７）
式プロドラッグ−ＩＥ：
【化１０６】
2015532289.tif 000033
（式中、
ｎは、０〜４であり；
出現するＲ１ｅはそれぞれ、−ＨおよびＲ７から独立して選択され；
Ａは、Ｎ、Ｏ、Ｓ、ＳＯまたはＳＯ２から独立して選択される最大５個のヘテロ原子を有する３〜１０員芳香族環または非芳香族環であり、ここで、該芳香族環または非芳香族環は、独立してかつ必要に応じて１個以上のＲ７で置換され；
Ｘは、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ５）−および独立してかつ必要に応じて１個以上のＲ４で置換される（Ｃ１−Ｃ３）−脂肪族基から独立して選択され；
Ｙは、結合であるか、または独立してかつ必要に応じて１個以上のＲ４で置換される（Ｃ１−Ｃ５）−脂肪族基であり；
ＺおよびＷはそれぞれ、＝Ｏ、＝Ｓ、＝Ｎ（Ｒ５）および＝ＮＯＲ５から独立して選択され；
Ｒ１は、
−Ｈ、ハロゲン、−ＯＲ５、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３および必要に応じて１個以上のＲ７で置換される（Ｃ１−Ｃ６）−脂肪族基から選択され；
Ｒ２およびＲ３はそれぞれ、−ＯＲ５、−ＳＲ５、−ＮＲ５Ｒ６、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６および−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ５から独立して選択され；
出現するＲ４はそれぞれ、
ハロゲン、−ＯＲ５、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−Ｒ５、１，２−メチレンジオキシ、１，２−エチレンジオキシ、−Ｎ（Ｒ５）２、−ＳＲ５、−ＳＯＲ５、−ＳＯ２Ｒ５、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ５）２、−ＳＯ３Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｓ）Ｒ５、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ５）２、−（ＣＨ２）０−２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｎ（Ｒ５）ＣＯＲ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｎ（Ｒ５）ＣＯＮ（Ｒ５）２、−Ｎ（Ｒ５）ＳＯ２Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）ＳＯ２Ｎ（Ｒ５）２、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ５）２、−Ｎ（ＣＯＲ５）ＣＯＲ５、−Ｎ（ＯＲ５）Ｒ５、−Ｃ（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ５）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＯＲ５）Ｒ５、−Ｃ（＝ＮＯＲ５）Ｒ５、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ５）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ５）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）２または−Ｐ（Ｏ）（Ｈ）（ＯＲ５）から独立して選択され；
出現するＲ５はそれぞれ、
Ｈ−、
（Ｃ１−Ｃ１２）−脂肪族−、
（Ｃ３−Ｃ１０）−シクロアルキル−または−シクロアルケニル−、
［（Ｃ３−Ｃ１０）−シクロアルキルまたは−シクロアルケニル］−（Ｃ１−Ｃ１２）−脂肪族−、
（Ｃ６−Ｃ１０）−アリール−、
（Ｃ６−Ｃ１０）−アリール−（Ｃ１−Ｃ１２）脂肪族−、
（Ｃ３−Ｃ１０）−ヘテロシクリル−、
（Ｃ６−Ｃ１０）−ヘテロシクリル−（Ｃ１−Ｃ１２）脂肪族−、
（Ｃ５−Ｃ１０）−ヘテロアリール−、および
（Ｃ５−Ｃ１０）−ヘテロアリール−（Ｃ１−Ｃ１２）−脂肪族−から独立して選択され；
ここで、同じ原子に結合した２個のＲ５基は、Ｎ、Ｏ、Ｓ、ＳＯまたはＳＯ２から独立して選択される最大３個のヘテロ原子を有する３〜１０員芳香族環または非芳香族環を必要に応じて形成し、ここで、該環は、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、（Ｃ５−Ｃ１０）ヘテロアリール、（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキルまたは（Ｃ３−Ｃ１０）ヘテロシクリルに必要に応じて縮合され；
ここで、Ｒ５基はそれぞれ、独立してかつ必要に応じて１個以上のＲ７で置換され；
Ｒ６は、−Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２および−Ｓ（Ｏ）２Ｒ５から選択され；
出現するＲ７はそれぞれ、ハロゲン、−ＯＲ８、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−Ｒ８、オキソ、チオキソ、１，２−メチレンジオキシ、１，２−エチレンジオキシ、−Ｎ（Ｒ８）２、−ＳＲ８、−ＳＯＲ８、−ＳＯ２Ｒ８、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ８）２、−ＳＯ３Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｓ）Ｒ８、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ８）２、−（ＣＨ２）０−２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ８、−Ｎ（Ｒ８）Ｎ（Ｒ８）ＣＯＲ８、−Ｎ（Ｒ８）Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｎ（Ｒ８）Ｎ（Ｒ８）ＣＯＮ（Ｒ８）２、−Ｎ（Ｒ８）ＳＯ２Ｒ８、−Ｎ（Ｒ８）ＳＯ２Ｎ（Ｒ８）２、−Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｓ）Ｒ８、−Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｎ（ＣＯＲ８）ＣＯＲ８、−Ｎ（ＯＲ８）Ｒ８、−Ｃ（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＯＲ８）Ｒ８、−Ｃ（＝ＮＯＲ８）Ｒ８、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ８）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ８）２または−Ｐ（Ｏ）（Ｈ）（ＯＲ８）から独立して選択され；
出現するＲ８はそれぞれ、Ｈ−および（Ｃ１−Ｃ６）−脂肪族−から独立して選択される）の構造またはその塩を有する、項目２６に記載のプロドラッグ。
（項目５８）
少なくとも１個の出現するＲ１ｅが、−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル基またはハロゲン、好ましくは−Ｆまたは−Ｃｌである、項目５７に記載のプロドラッグ。
（項目５９）
前記少なくとも１個の出現するＲ１ｅがメチル、エチル、イソプロピルまたはｔ−ブチルである、項目５８に記載のプロドラッグ。
（項目６０）
ｎが１である、項目５７に記載のプロドラッグ。
（項目６１）
Ｒ１ｅがメチルである、項目６０に記載のプロドラッグ。
（項目６２）
式プロドラッグ−ＩＦ：
【化１０７】
2015532289.tif 000034
（式中、
Ｒ１ｆａおよびＲ１ｆｂはそれぞれ独立して、−Ｈ、脂肪族、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリールおよびヘテロアリールから選択される基であり、ここで、該脂肪族、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリールまたはヘテロアリールは置換されていないか、または少なくとも１個のＲ７で置換されており；Ｒ１ｆ’およびＲ１ｆ’’はそれぞれ独立して、−Ｈ、−（Ｃ１−Ｃ６）−脂肪族および−（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルから選択される基であり；好ましくは、Ｒ１ｆ’およびＲ１ｆ’’はそれぞれ独立して、−Ｈまたは−（Ｃ１−Ｃ６）−脂肪族から選択される基であり；
Ａは、Ｎ、Ｏ、Ｓ、ＳＯまたはＳＯ２から独立して選択される最大５個のヘテロ原子を有する３〜１０員芳香族環または非芳香族環であり、ここで、該芳香族環または非芳香族環は、独立してかつ必要に応じて１個以上のＲ７で置換され；
Ｘは、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ５）−および独立してかつ必要に応じて１個以上のＲ４で置換される（Ｃ１−Ｃ３）−脂肪族基から独立して選択され；
Ｙは、結合であるか、または独立してかつ必要に応じて１個以上のＲ４で置換される（Ｃ１−Ｃ５）−脂肪族基であり；
ＺおよびＷはそれぞれ、＝Ｏ、＝Ｓ、＝Ｎ（Ｒ５）および＝ＮＯＲ５から独立して選択され；
Ｒ１は、
−Ｈ、ハロゲン、−ＯＲ５、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３および必要に応じて１個以上のＲ７で置換される（Ｃ１−Ｃ６）−脂肪族基から選択され；
Ｒ２およびＲ３はそれぞれ、−ＯＲ５、−ＳＲ５、−ＮＲ５Ｒ６、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６および−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ５から独立して選択され；
出現するＲ４はそれぞれ、
ハロゲン、−ＯＲ５、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−Ｒ５、１，２−メチレンジオキシ、１，２−エチレンジオキシ、−Ｎ（Ｒ５）２、−ＳＲ５、−ＳＯＲ５、−ＳＯ２Ｒ５、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ５）２、−ＳＯ３Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｓ）Ｒ５、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ５）２、−（ＣＨ２）０−２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｎ（Ｒ５）ＣＯＲ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｎ（Ｒ５）ＣＯＮ（Ｒ５）２、−Ｎ（Ｒ５）ＳＯ２Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）ＳＯ２Ｎ（Ｒ５）２、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ５）２、−Ｎ（ＣＯＲ５）ＣＯＲ５、−Ｎ（ＯＲ５）Ｒ５、−Ｃ（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ５）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＯＲ５）Ｒ５、−Ｃ（＝ＮＯＲ５）Ｒ５、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ５）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ５）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）２または−Ｐ（Ｏ）（Ｈ）（ＯＲ５）から独立して選択され；
出現するＲ５はそれぞれ、
Ｈ−、
（Ｃ１−Ｃ１２）−脂肪族−、
（Ｃ３−Ｃ１０）−シクロアルキル−または−シクロアルケニル−、
［（Ｃ３−Ｃ１０）−シクロアルキルまたは−シクロアルケニル］−（Ｃ１−Ｃ１２）−脂肪族−、
（Ｃ６−Ｃ１０）−アリール−、
（Ｃ６−Ｃ１０）−アリール−（Ｃ１−Ｃ１２）脂肪族−、
（Ｃ３−Ｃ１０）−ヘテロシクリル−、
（Ｃ６−Ｃ１０）−ヘテロシクリル−（Ｃ１−Ｃ１２）脂肪族−、
（Ｃ５−Ｃ１０）−ヘテロアリール−、および
（Ｃ５−Ｃ１０）−ヘテロアリール−（Ｃ１−Ｃ１２）−脂肪族−から独立して選択され；
ここで、同じ原子に結合した２個のＲ５基は、Ｎ、Ｏ、Ｓ、ＳＯまたはＳＯ２から独立して選択される最大３個のヘテロ原子を有する３〜１０員芳香族環または非芳香族環を必要に応じて形成し、ここで、該環は、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、（Ｃ５−Ｃ１０）ヘテロアリール、（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキルまたは（Ｃ３−Ｃ１０）ヘテロシクリルに必要に応じて縮合され；
ここで、Ｒ５基はそれぞれ、独立してかつ必要に応じて１個以上のＲ７で置換され；
Ｒ６は、−Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２および−Ｓ（Ｏ）２Ｒ５から選択され；
出現するＲ７はそれぞれ、ハロゲン、−ＯＲ８、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−Ｒ８、オキソ、チオキソ、１，２−メチレンジオキシ、１，２−エチレンジオキシ、−Ｎ（Ｒ８）２、−ＳＲ８、−ＳＯＲ８、−ＳＯ２Ｒ８、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ８）２、−ＳＯ３Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｓ）Ｒ８、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ８）２、−（ＣＨ２）０−２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ８、−Ｎ（Ｒ８）Ｎ（Ｒ８）ＣＯＲ８、−Ｎ（Ｒ８）Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｎ（Ｒ８）Ｎ（Ｒ８）ＣＯＮ（Ｒ８）２、−Ｎ（Ｒ８）ＳＯ２Ｒ８、−Ｎ（Ｒ８）ＳＯ２Ｎ（Ｒ８）２、−Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｓ）Ｒ８、−Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｎ（ＣＯＲ８）ＣＯＲ８、−Ｎ（ＯＲ８）Ｒ８、−Ｃ（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＯＲ８）Ｒ８、−Ｃ（＝ＮＯＲ８）Ｒ８、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ８）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ８）２または−Ｐ（Ｏ）（Ｈ）（ＯＲ８）から独立して選択され；
出現するＲ８はそれぞれ、Ｈ−および（Ｃ１−Ｃ６）−脂肪族−から独立して選択される）の構造またはその塩を有する、項目２６に記載のプロドラッグ。
（項目６３）
Ｒ１ｆａがアルキル基である、項目６２に記載のプロドラッグ。
（項目６４）
Ｒ１ｆａがメチル、エチル、イソプロピルまたはｔ−ブチルである、項目６３に記載のプロドラッグ。
（項目６５）
Ｒ１ｆｂが、必要に応じて置換されるフェニルである、項目６２〜６４のいずれか一項に記載のプロドラッグ。
（項目６６）
Ｒ１ｆ’が−Ｈである、項目６２〜６５のいずれか一項に記載のプロドラッグ。
（項目６７）
Ｒ１ｆ’が−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル基である、項目６２〜６５のいずれか一項に記載のプロドラッグ。
（項目６８）
Ｒ１ｆ’がメチル、エチルまたはイソプロピルである、項目６７に記載のプロドラッグ。
（項目６９）
Ｒ１ｆ’’が−Ｈである、項目６２〜６８のいずれか一項に記載のプロドラッグ。
（項目７０）
式ＩＩ：
【化１０８】
2015532289.tif 000035
（式中、
Ａは、
置換されていないフェニル基、または少なくとも１個の（Ｃ１−Ｃ５）−脂肪族基もしくはハロゲンで置換されているフェニル基；
ナフタレン基；
Ｎ、ＯおよびＳから独立して選択される最大５個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリール基；および
Ｎ、Ｏ、Ｓ、ＳＯまたはＳＯ２から独立して選択される最大５個のヘテロ原子を有する３〜１０員非芳香族環から選択され；
ここで、Ａは、必要に応じて１個以上のＲ４でさらに置換され；
Ｘは、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ５）−および独立してかつ必要に応じて１個以上のＲ４で置換される（Ｃ１−Ｃ３）−脂肪族基から独立して選択され；
Ｙ１は、少なくとも１個のオキソで置換され、独立してかつ必要に応じて１個以上のＲ４でさらに置換される（Ｃ１−Ｃ５）−脂肪族基であり；
ＺおよびＷはそれぞれ、＝Ｏ、＝Ｓ、＝Ｎ（Ｒ５）、および＝ＮＯＲ５から独立して選択され；
Ｒ１は、
−Ｈ、ハロゲン、−ＯＲ５、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３および必要に応じて１個以上のＲ４で置換される（Ｃ１−Ｃ６）−脂肪族基より選択され；
Ｒ２およびＲ３はそれぞれ、−ＯＲ５、−ＳＲ５、−ＮＲ５Ｒ６、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、および−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ５から独立して選択され、好ましくは、Ｒ２およびＲ３はそれぞれ、-ＯＲ５、−ＳＲ５、−ＮＲ５Ｒ６および−ＯＣ（Ｏ）Ｒ
５から独立して選択され；
出現するＲ４はそれぞれ、
ハロゲン、−ＯＲ５、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−Ｒ５、オキソ、チオキソ、１，２−メチレンジオキシ、１，２−エチレンジオキシ、−Ｎ（Ｒ５）２、−ＳＲ５、−ＳＯＲ５、−ＳＯ２Ｒ５、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ５）２、−ＳＯ３Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｓ）Ｒ５、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ５）２、−（ＣＨ２）０−２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｎ（Ｒ５）ＣＯＲ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｎ（Ｒ５）ＣＯＮ（Ｒ５）２、−Ｎ（Ｒ５）ＳＯ２Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）ＳＯ２Ｎ（Ｒ５）２、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ５）２、−Ｎ（ＣＯＲ５）ＣＯＲ５、−Ｎ（ＯＲ５）Ｒ５、−Ｃ（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ５）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＯＲ５）Ｒ５、−Ｃ（＝ＮＯＲ５）Ｒ５、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ５）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ５）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）２、または−Ｐ（Ｏ）（Ｈ）（ＯＲ５）から独立して選択され；
出現するＲ５はそれぞれ、
Ｈ−、
（Ｃ１−Ｃ１２）−脂肪族−、
（Ｃ３−Ｃ１０）−シクロアルキル−または−シクロアルケニル−、
［（Ｃ３−Ｃ１０）−シクロアルキルまたは−シクロアルケニル］−（Ｃ１−Ｃ１２）−脂肪族−、
（Ｃ６−Ｃ１０）−アリール−、
（Ｃ６−Ｃ１０）−アリール−（Ｃ１−Ｃ１２）脂肪族−、
（Ｃ３−Ｃ１０）−ヘテロシクリル−、
（Ｃ６−Ｃ１０）−ヘテロシクリル−（Ｃ１−Ｃ１２）脂肪族−、
（Ｃ５−Ｃ１０）−ヘテロアリール−、および
（Ｃ５−Ｃ１０）−ヘテロアリール−（Ｃ１−Ｃ１２）−脂肪族−から独立して選択され；
ここで、同じ原子に結合した２個のＲ５基は、Ｎ、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、またはＳＯ２から独立して選択される最大３個のヘテロ原子を有する３員〜１０員芳香族環または非芳香族環を必要に応じて形成し、ここで、該環は、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、（Ｃ５−Ｃ１０）ヘテロアリール、（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、または（Ｃ３−Ｃ１０）ヘテロシクリルに必要に応じて縮合され；
ここで、Ｒ５基はそれぞれ、独立してかつ必要に応じて１個以上のＲ７で置換され；
Ｒ６は、
−Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２および−Ｓ（Ｏ）２Ｒ５より選択され；
出現するＲ７はそれぞれ、
ハロゲン、−ＯＲ８、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−Ｒ８、オキソ、チオキソ、１，２−メチレンジオキシ、１，２−エチレンジオキシ、−Ｎ（Ｒ８）２、−ＳＲ８、−ＳＯＲ８、−ＳＯ２Ｒ８、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ８）２、−ＳＯ３Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｓ）Ｒ８、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ８）２、−（ＣＨ２）０−２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ８、−Ｎ（Ｒ８）Ｎ（Ｒ８）ＣＯＲ８、−Ｎ（Ｒ８）Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｎ（Ｒ８）Ｎ（Ｒ８）ＣＯＮ（Ｒ８）２、−Ｎ（Ｒ８）ＳＯ２Ｒ８、−Ｎ（Ｒ８）ＳＯ２Ｎ（Ｒ８）２、−Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｓ）Ｒ８、−Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｎ（ＣＯＲ８）ＣＯＲ８、−Ｎ（ＯＲ８）Ｒ８、−Ｃ（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＯＲ８）Ｒ８、−Ｃ（＝ＮＯＲ８）Ｒ８、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ８）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ８）２、または−Ｐ（Ｏ）（Ｈ）（ＯＲ８）から独立して選択され；
出現するＲ８はそれぞれ、
Ｈ−および（Ｃ１−Ｃ６）−脂肪族−から独立して選択される）の構造を有する化合物またはその塩のプロドラッグ。