【誤訳訂正書】
【提出日】平成28年4月12日(2016.4.12)
【誤訳訂正１】
【訂正対象書類名】特許請求の範囲
【訂正対象項目名】全文
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）の化合物、または医薬的に許容され得るその塩、その溶媒和物もしくはその塩の溶媒和物：
【化１】
2014531436.tif 000001
［式中、
Ｒ1は、Ｈａｌ、ＬＡ、Ｏ（ＬＡ）、ＣＮ、ＣＯＯＨ、ＣＯＯ（ＬＡ）、ＣＯＮＨ2、ＣＯＮＨ（ＬＡ）、ＣＯＮ（ＬＡ）2、ＮＨＣＯ（ＬＡ）、ＣＨＯ、またはＣＯ（ＬＡ）であり、或いは、
０、１、２、３もしくは４個のＮ、Ｓ及び／もしくはＯ原子、並びに４、５もしくは６、７、８、９、もしくは１０個の骨格原子を有する、単環式もしくは二環式の、芳香族の単素環もしくは複素環であり、ここで前記単素環もしくは複素環は、無置換であり得るか、または互いに独立して、Ｈａｌ、ＬＡ、またはＯ（ＬＡ）により一置換、二置換もしくは三置換され得、或いは、
１、２、３、４、５、６、７もしくは８個のＣ原子を有する、非分岐もしくは分岐した直鎖アルキル基もしくはシクロアルキル基であり、ここで前記直鎖アルキル基中、１個もしくは２個のＣＨ2基は、Ｏ原子により、及び／もしくは−ＮＨ−、ＮＨ（ＬＡ）、−ＣＯ−、もしくは−ＣＨ＝ＣＨ−により置き換えられ得；
Ｒ2は、Ｈ、ＮＨ2、ＮＨ（ＬＡ）またはＮ（ＬＡ）2であり；
Ｒ3は、ＮまたはＣＨであり；
Ｒ4は、Ｈであるか、または、１、２、３、４、５、６、７、８または９個のＣ原子を有する非分岐または分岐した直鎖アルキル基またはシクロアルキル基であり、前記直鎖アルキル基中、１もしくは２個のＣＨ2基は、−ＮＨ−基により置き換えられ得、及び／または、前記直鎖アルキル基中、１もしくは２個のＣＨ基は、−Ｎ−により置き換えられ得、及び／または、前記直鎖アルキル基またはシクロアルキル基中、１、２もしくは３個のＨ原子は、ＨａｌもしくはＯＨにより置き換えられ得；
Ｒ5は、０、１または２個のＮ、Ｓ及び／またはＯ原子、並びに５または６個の骨格原子を有する単環式芳香族または脂肪族の単素環もしくは複素環であり、ここで前記単素環もしくは複素環は無置換であり得るか、或いは互いに独立して、Ｈａｌ、ＬＡ、Ｏ（ＬＡ）、ＮＨ2及び／またはＮＨ（ＬＡ）、Ｎ（ＬＡ）2、ＣＯＮＨ2、ＣＯＮＨ（ＬＡ）、ＣＯＮ（ＬＡ）2、ＳＯ2ＮＨ2またはＳＯ2（ＬＡ）により一置換、二置換または三置換され得；
Ｈａｌは、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩであり、そして
ＬＡは、１、２、３または４個のＣ原子を有する非分岐または分岐した、飽和または部分的不飽和の直鎖炭化水素であり、ここで前記直鎖炭化水素中、１、２、または３個のＨ原子は、Ｈａｌにより置き換えられ得る］。
【請求項２】
式（II）：
【化２】
2014531436.tif 000002
［式中、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4及びＲ5は、式（Ｉ）で示された意味を有する］
と一致する、請求項１に記載の化合物、または医薬的に許容され得るその塩、その溶媒和物もしくはその塩の溶媒和物。
【請求項３】
より詳細に指定されていない残基は、請求項１に記載の式（Ｉ）で示された意味を有するが、
下位式１において、Ｒ1は、Ｈａｌ、ＬＡ、Ｏ（ＬＡ）、ＣＮ、ＣＯＮＨ2、或いは０、１または２個のＮまたはＯ原子及び５または６個の骨格原子を有する、単環式の芳香族の単素環もしくは複素環であり、
下位式２において、Ｒ2はＮＨ2であり、
下位式３において、Ｒ3はＮであり、
下位式４において、Ｒ4は、１、２、３、４、５、６、７、８または９個のＣ原子を有する非分岐または分岐した直鎖アルキル基またはシクロアルキル基であり、前記直鎖アルキル基中、１または２個のＣＨ2基が、−ＮＨ−により置き換えられ得、並びに／或いは、前記直鎖アルキル中、１または２個のＣＨ基が、−Ｎ−により置き換えられ得、
下位式５において、Ｒ5は、無置換の、またはＨａｌもしくはＬＡにより一置換もしくは二置換されたシクロヘキシル、フェニルまたはピリジルであり、
下位式６において、Ｒ1は、Ｈａｌ、ＬＡ、Ｏ（ＬＡ）、ＣＮ、ＣＯＮＨ2であるか、或いは、０、１または２個のＮまたはＯ原子及び５または６個の骨格原子を有する、単環式の芳香族単素環もしくは複素環であり、
Ｒ2はＮＨ2であり、
Ｒ3はＮであり、
下位式７において、Ｒ2はＮＨ2であり、
Ｒ3はＮであり、
Ｒ4は、１、２、３、４、５、６、７、８または９個のＣ原子を有する、非分岐または分岐した直鎖アルキル基またはシクロアルキル基であり、前記直鎖アルキル中、１または２個のＣＨ2基が、−ＮＨ−基により置き換えられ得、並びに／或いは前記直鎖アルキル基中、１または２個のＣＨ基が、−Ｎ−により置き換えられ得、
下位式８において、Ｒ2はＮＨ2であり、
Ｒ3はＮであり、
Ｒ5は、無置換であるか、またはＨａｌもしくはＬＡにより一置換もしくは二置換されたシクロヘキシル、フェニルまたはピリジルであり、
下位式９において、Ｒ1は、Ｈａｌ、ＬＡ、Ｏ（ＬＡ）、ＣＮ、ＣＯＮＨ2であるか、或いは、０、１または２個のＮまたはＯ原子及び５または６個の骨格原子を有する、単環式の芳香族の単素環もしくは複素環であり、
Ｒ2はＮＨ2であり、
Ｒ3はＮであり、
Ｒ5は、無置換であるか、またはＨａｌもしくはＬＡにより一置換もしくは二置換されたシクロヘキシル、フェニルまたはピリジルであり、
下位式１０において、Ｒ1は、Ｈａｌ、ＬＡ、Ｏ（ＬＡ）、ＣＮ、ＣＯＮＨ2であるか、或いは０、１または２個のＮまたはＯ原子及び５または６個の骨格原子を有する、単環式の芳香族単素環もしくは複素環であり、
Ｒ2はＮＨ2であり、
Ｒ3はＮであり、
Ｒ4は、１、２、３、４、５、６、７、８または９個のＣ原子を有する、非分岐または分岐した直鎖アルキル基またはシクロアルキル基であり、前記直鎖アルキル基中、１または２個のＣＨ2基は、−ＮＨ−により置き換えられ得、並びに／或いは前記直鎖アルキル基中、１または２個のＣＨ基は、−Ｎ−により置き換えられ得、
下位式１１において、Ｒ2はＮＨ2であり、
Ｒ3はＮであり、
Ｒ4は、１、２、３、４、５、６、７、８または９個のＣ原子を有する非分岐または分岐した直鎖アルキル基またはシクロアルキル基であり、前記直鎖アルキル基中、１または２個のＣＨ2基が、−ＮＨ−により置き換えられ得、並びに／或いは前記直鎖アルキル基中、１または２個のＣＨ基が、−Ｎ−により置き換えられ得、
Ｒ5は、無置換であるか、またはＨａｌもしくはＬＡにより一置換もしくは二置換されたシクロヘキシル、フェニルまたはピリジルであり、
下位式１２において、Ｒ1は、Ｈａｌ、ＬＡ、Ｏ（ＬＡ）、ＣＮ、ＣＯＮＨ2であるか、或いは、０、１または２個のＮまたはＯ原子及び５または６個の骨格原子を有する、単環式の芳香族の単素環もしくは複素環であり、
Ｒ2はＮＨ2であり、
Ｒ3はＮであり、
Ｒ4は、１、２、３、４、５、６、７、８または９個のＣ原子を有する非分岐または分岐した直鎖アルキル基またはシクロアルキル基であり、前記直鎖アルキル基中、１または２個のＣＨ2基が、−ＮＨ−により置き換えられ得、並びに／或いは前記直鎖アルキル基中、１または２個のＣＨ基が、−Ｎ−により置き換えられ得、
Ｒ5は、無置換であるか、またはＨａｌもしくはＬＡにより一置換もしくは二置換されたシクロヘキシル、フェニルまたはピリジルであり、
下位式１３において、Ｒ1は、Ｃｌ、ＣＮ、ＣＯＮＨ2、イソプロピル、イソプロピルオキシ、エチル、エテニル、エチルオキシであり、
Ｒ2はＮＨ2であり、Ｒ3はＮであり、
下位式１４において、Ｒ2はＮＨ2であり、
Ｒ3はＮであり、
Ｒ4は、５、６または７個のＣ原子を有する分岐したシクロアルキル基であり、前記シクロアルキル基の３または４個のＣ原子が環原子であり、或いは
Ｒ4は、５、６または７個のＣ原子を有する非分岐または分岐した直鎖アルキル基であり、前記直鎖アルキル基中、１個のＣＨ2基が、−ＮＨ−により置き換えられ得、及び／または前記直鎖アルキル基中、１個のＣＨ基が、−Ｎ−により置き換えられ得、
下位式１５において、Ｒ2はＮＨ2であり、
Ｒ3はＮであり、
Ｒ5は、Ｈａｌによりパラ置換され、及び／またはＨａｌもしくはＬＡによりメタ置換された、フェニルまたはピリジルであり、
下位式１６において、Ｒ1は、Ｃｌ、ＣＮ、ＣＯＮＨ2、イソプロピル、イソプロピルオキシ、エチル、エテニル、エチルオキシであり、
Ｒ2はＮＨ2であり、
Ｒ3はＮであり、
Ｒ4は、５、６または７個のＣ原子を有する分岐したシクロアルキル基であり、前記シクロアルキル基の３または４個のＣ原子が環原子であり、或いは、
Ｒ4は、５、６または７個のＣ原子を有する非分岐または分岐した直鎖アルキルであり、前記直鎖アルキル中、１個のＣＨ2基は、−ＮＨ−により置き換えられ得、及び／または前記直鎖アルキル中、１個のＣＨ基が、−Ｎ−により置き換えられ得、
下位式１７において、Ｒ1は、Ｃｌ、ＣＮ、ＣＯＮＨ2、イソプロピル、イソプロピルオキシ、エチル、エテニル、エチルオキシであり、
Ｒ2はＮＨ2であり、
Ｒ3はＮであり、Ｒ5は、Ｈａｌによりパラ置換された、及び／またはＨａｌもしくはＬＡによりメタ置換されたフェニルまたはピリジルであり、
下位式１８において、Ｒ2はＮＨ2であり、
Ｒ3はＮであり、
Ｒ4は、５、６または７個のＣ原子を有する分岐したシクロアルキル基であり、前記シクロアルキル基の３または４個のＣ原子が環原子であり、或いは、
Ｒ4は、５、６または７個のＣ原子を有する非分岐または分岐した直鎖アルキル基であり、前記直鎖アルキル基中、１個のＣＨ2基が、−ＮＨ−により置き換えられ得、及び／または前記直鎖アルキル基中、１個のＣＨ基が、−Ｎ−により置き換えられ得、
Ｒ5は、Ｈａｌによりパラ置換された、及び／またはＨａｌもしくはＬＡによりメタ置換されたフェニルまたはピリジルであり、
下位式１９において、Ｒ1は、Ｃｌ、ＣＮ、ＣＯＮＨ2、イソプロピル、イソプロピルオキシ、エチル、エテニル、エチルオキシであり、
Ｒ2はＮＨ2であり、
Ｒ3はＮであり、
Ｒ4は、５、６または７個のＣ原子を有する分岐したシクロアルキル基であり、前記シクロアルキル基の３または４個のＣ原子が環原子であり、或いは、
Ｒ4は、５、６または７個のＣ原子を有する非分岐または分岐した直鎖アルキル基であり、前記直鎖アルキル基中、１個のＣＨ2基が、−ＮＨ−により置き換えられ得、及び／または前記直鎖アルキル基中、１個のＣＨ基が、−Ｎ−により置き換えられ得、
Ｒ5は、Ｈａｌによりパラ置換された、及び／またはＨａｌもしくはＬＡによりメタ置換されたフェニルまたはピリジルである、
請求項１または２に記載の化合物、または医薬的に許容され得るその塩、その溶媒和物もしくはその塩の溶媒和物。
【請求項４】
４−アミノ−６−｛４−［１−（２−アゼチジン−１−イル−エチル）−４−（４−フルオロ−３−トリフルオロメチル−フェニル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ピペリジン−１−イル｝−ピリミジン−５−カルボン酸アミド；
６−（４−（１−（２−（アゼチジン−１−イル）エチル）−４−（２−（トリフルオロメチル）ピリジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾ−ル−２−イル）ピペリジン−１−イル）−５−クロロピリミジン−４−アミン；
６−（４−（１−（２−（アゼチジン−１−イル）エチル）−４−（４−フルオロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ピペリジン−１−イル）−５−イソプロポキシピリミジン−４−アミン；
４−アミノ−６−｛４−［１−（２−アゼチジン−１−イル−エチル）−４−（３−クロロ−４−フルオロ−フェニル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ピペリジン−１−イル｝−ピリミジン−５−カルボン酸アミド；
６−（４−（１−（２−アミノエチル）−４−（４−フルオロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ピペリジン−１−イル）−５−エチルピリミジン−４−アミン；
４−アミノ−６−（４−｛４−（４−フルオロ−３−トリフルオロメチル−フェニル）−１−［２−（２−メトキシ−エチルアミノ）−エチル］−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−ピペリジン−１−イル）−ピリミジン−５−カルボニトリル；
４−アミノ−６−（４−（１−（２−（アゼチジン−１−イル）エチル）−４−（４−フルオロ−３−メチル−フェニル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ピペリジン−１−イル）ピリミジン−５−カルボキサミド；
４−アミノ−６−｛４−［１−（２−アゼチジン−１−イル−エチル）−４−シクロヘキシル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ピペリジン−１−イル｝−ピリミジン−５−カルボニトリル；
４−アミノ−６−｛４−［４−（４−フルオロ−３−トリフルオロメチル−フェニル）−１−（２−イソプロピルアミノ−エチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ピペリジン−１−イル｝−ピリミジン−５−カルボン酸アミド；
４−アミノ−６−｛４−［１−［２−（シクロプロピルメチル−アミノ）−エチル］−４−（４−フルオロ−３−メチル−フェニル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ピペリジン−１−イル｝−ピリミジン−５−カルボン酸アミド；
４−アミノ−６−（４−（４−（４−フルオロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル）−１−（ピロリジン−３−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ピペリジン−１−イル）ピリミジン−５−カルボキサミド；
５−エチル−６−（４−（４−（４−フルオロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル）−１−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ピペリジン−１−イル）ピリミジン−４−アミン；
４−アミノ−６−｛４−［１−（２−シクロペンチルアミノ−エチル）−４−（４−フルオロ−３−メチル−フェニル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ピペリジン−１−イル｝−ピリミジン−５−カルボン酸アミド；
４−アミノ−６−｛４−［４−（４−フルオロ−３−メチル−フェニル）−１−（２−メチルアミノ−エチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ピペリジン−１−イル｝−ピリミジン−５−カルボン酸アミド；
５−エトキシ−６−｛４−［４−（４−フルオロ−３−トリフルオロメチル−フェニル）−１−（２−イソプロピルアミノ−エチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ピペリジン−１−イル｝−ピリミジン−４−イルアミン；
５−クロロ−６−（４−（１−（２−（シクロプロピルアミノ）エチル）−４−（２−（トリフルオロメチル）ピリジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ピペリジン−１−イル）ピリミジン−４−アミン；
６−（４−（１−（２−（エチルアミノ）エチル）−４−（４−フルオロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ピペリジン−１−イル）−５−イソプロポキシピリミジン−４−アミン；
６−（４−（１−（２−（ジメチルアミノ）エチル）−４−（４−フルオロ−３−メチルフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ピペリジン−１−イル）−５−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピリミジン−４−アミン；
６−（４−（１−（２−（アゼチジン−１−イル）エチル）−４−（２−イソプロピルピリジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ピペリジン−１−イル）−５−ビニルピリミジン−４−アミン；
６−（４−（１−（アゼチジン−３−イルメチル）−４−（４−フルオロ−３−メチルフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）シクロヘキシル）−５−イソプロピルピリミジン−４−アミン；
から成る群から選択される、請求項１に記載の化合物、または医薬的に許容され得るその塩もしくは溶媒和物。
【請求項５】
医薬的に許容され得る担体と共に、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物、または医薬的に許容され得るその塩もしくは溶媒和物を活性成分として含んで成る医薬組成物。
【請求項６】
請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物、または医薬的に許容され得るその塩もしくは溶媒和物を含んで成る、医薬組成物。
【請求項７】
癌治療における使用のための、請求項６に記載の医薬組成物。
【請求項８】
癌を治療するための医薬の調製のための、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物、または医薬的に許容され得るその塩もしくは溶媒和物の使用。
【請求項９】
前記癌が、脳癌、肺癌、結腸癌、表皮癌、扁平上皮細胞癌、膀胱癌、胃癌、膵臓癌、乳房癌、頭部癌、頸部癌、腎臓（renal）癌、腎臓（kidney）癌、肝臓癌、卵巣癌、前立腺癌、結腸直腸癌、子宮癌、直腸癌、食道癌、精巣癌、婦人科系癌、甲状腺癌、黒色腫、血液悪性腫瘍、例えば急性骨髄性白血病、多発性骨髄腫、慢性骨髄性白血病、骨髄細胞白血病、神経膠腫及びカポジ肉腫から成る群から選択される、請求項７に記載の医薬組成物。
【請求項１０】
ａ）有効量の請求項１〜４の１項以上に記載の化合物、または医薬的に許容され得るその塩もしくは溶媒和物、及び
ｂ）有効量のさらなる薬物活性成分
の分離したパックから成るセット。
【請求項１１】
請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物、並びに医薬的に使用され得るその塩、互変異性体及び立体異性体の調製方法であって、
以下の式の化合物ａ）
【化３】
2014531436.tif 000003
［式中、ＬＧが、典型的に求核置換において使用される脱離基である］
を、以下の式ｂ）
【化４】
2014531436.tif 000004
の中間体と塩基性条件下で反応させ、以下の式ｃ）
【化５】
2014531436.tif 000005
の化合物を産生することを特徴とする、前記調製方法。
【請求項１２】
前記ＬＧがＨａｌである、請求項１１に記載の方法。