【手続補正書】
【提出日】平成27年11月16日(2015.11.16)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
以下の式（Ｉ）：
【化１】
2014533678.tif 000001
［式中：
Ｘは、−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨＣ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）−、−ＣＨ２−又は−ＳＯ２−を表し；そして
Ｒ１は、カルボニル基及びそれが接続している炭素に対してアルファの窒素と一緒に、フェニルアラニン、ロイシン又はバリン残基を表し；
Ｒ２は、カルボニル基及びそれが接続している炭素に対してアルファの窒素と一緒に、ロイシン、イソ−ロイシン、フェニルアラニン、トレオニン、バリン又はノル−バリン残基を表し；
Ｒ３は、カルボニル基及びそれが接続している炭素に対してアルファの窒素と一緒に、トレオニン又はロイシン残基を表し；
Ｒ４は、カルボニル基及びそれが接続している炭素に対してアルファの窒素と一緒に、α，γ−ジアミノ酪酸又はセリン残基を表し；
Ｒ５は、以下の（ａ）−（ｇ）のグループの１つを表し：
（ａ）は、Ｃ０−１２アルキル（Ｃ３−８シクロアルキル）であり、ここにおいて、アルキル又はシクロアルキルは、（ｉ）一つ、二つ若しくは三つのヒドロキシル基、又は、（ｉｉ）一つの−ＮＲ６Ｒ７基、又は、（ｉｉｉ）一つの−ＮＲ６Ｒ７基及び一つ若しくは二つのヒドロキシル基で置換されている；
（ｂ）は、Ｃ２−１２アルキルであり、ここにおいて、アルキルは、（ｉ）一つ、二つ若しくは三つのヒドロキシル基、又は、（ｉｉ）アルキル鎖の末端の一つの−ＮＲ６Ｒ７基、又は、（ｉｉｉ）一つの−ＮＲ６Ｒ７基及び一つ若しくは二つのヒドロキシル基で置換されている；
（ｃ）は、Ｃ０−１２アルキル（Ｃ４−６ヘテロシクリル）であり、ここにおいて、Ｃ４−６ヘテロシクリルは少なくとも１つの窒素環原子を含有し、そして、所望により、酸素及び硫黄から選択される更なる環の異種原子を含有する；
（ｄ）は、Ｃ３−８シクロアルキルであり、そして、シクロアルキルは、（ｉ）一つ、二つ若しくは三つのヒドロキシル基、又は、（ｉｉｉ）一つの−ＮＲ６Ｒ７基及び一つ若しくは二つのヒドロキシル基で置換されている；
（ｅ）は、Ｃ３−１０アルキル等のＣ３−１２アルキルであり、ここにおいて、アルキルは一つの−ＮＲ６Ｒ７基及び一つのヒドロキシル基で置換されている；
（ｆ）は、一つの−ＮＲ６Ｒ７基で置換されているＣ６−１２アルキルであり；並びに、
（ｇ）は、一つの−ＮＲ６Ｒ７基で置換されているＣ５シクロアルキルであり；
Ｒ６は、水素又はＣ１−４アルキルを表し；そして
Ｒ７は、水素又はＣ１−４アルキルを表し、
Ｒ８は、メチル又は水素を表す；］
の化合物、又は、
これらのプロドラッグ、及び／又は
これらの医薬的に受容可能な塩。
【請求項２】
Ｒ５が、Ｃ０−１２アルキル（Ｃ３−８シクロアルキル）であり、Ｃ０−１２アルキルは、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソ−プロピル、ブチル、ｎ−ブチル及びｔｅｒｔ−ブチルからなる群から選択れ、ここにおいて、アルキル又はシクロアルキルは、（ｉ）一つ、二つ若しくは三つのヒドロキシル基、又は、（ｉｉ）一つの−ＮＲ６Ｒ７基、又は、（ｉｉｉ）一つの−ＮＲ６Ｒ７基及び一つ若しくは二つのヒドロキシル基で置換されている、請求項１に記載の化合物、プロドラッグ又は塩。
【請求項３】
Ｒ５が、Ｃ０−１２アルキル（Ｃ３−８シクロアルキル）であり、ここにおいて、アルキル又はシクロアルキルは一つの−ＮＲ６Ｒ７基で置換されている、請求項１又は２に記載の化合物、プロドラッグ又は塩。
【請求項４】
Ｃ３−８シクロアルキルが、Ｃ５又はＣ６シクロアルキルである、請求項１−３のいずれか１項に記載の化合物、プロドラッグ又は塩。
【請求項５】
Ｒ５が、分岐Ｃ２−１２アルキル等のＣ２−１２アルキルであり、ここにおいて、アルキルは、（ｉ）一つ、二つ若しくは三つのヒドロキシル基、又は、（ｉｉ）アルキル鎖の末端の一つの−ＮＲ６Ｒ７基、又は、（ｉｉｉ）一つの−ＮＲ６Ｒ７基及び二つのヒドロキシル基で置換されている、請求項１に記載の化合物、プロドラッグ又は塩。
【請求項６】
Ｒ５が、アルキル鎖の末端の一つの−ＮＲ６Ｒ７基で置換されているＣ２−１２アルキルである、請求項５に記載の化合物、プロドラッグ又は塩。
【請求項７】
Ｒ５が、一つのヒドロキシル基等の、一つ、二つ若しくは三つのヒドロキシル基で置換されているＣ２−１２アルキルである、請求項５に記載の化合物、プロドラッグ又は塩。
【請求項８】
Ｒ５が、Ｃ０−１２アルキル（Ｃ４−６ヘテロシクリル）である、請求項１に記載の化合物、プロドラッグ又は塩。
【請求項９】
Ｒ５が、Ｃ３−８シクロアルキルであり、そして、シクロアルキルは、（ｉ）一つ、二つ若しくは三つのヒドロキシル基、又は、（ｉｉｉ）一つの−ＮＲ６Ｒ７基及び一つ若しくは二つのヒドロキシル基で置換されている、請求項１に記載の化合物、プロドラッグ又は塩。
【請求項１０】
Ｒ５が、Ｃ３−１０アルキル等のＣ３−１２アルキルであり、ここにおいて、アルキルは一つの−ＮＲ６Ｒ７基及び一つのヒドロキシル基で置換されている、請求項１に記載の化合物、プロドラッグ又は塩。
【請求項１１】
Ｒ５が、一つの−ＮＲ６Ｒ７基で置換されているＣ６−１２アルキルである、請求項１に記載の化合物、プロドラッグ又は塩。
【請求項１２】
Ｒ５が、一つの−ＮＲ６Ｒ７基で置換されているＣ５シクロアルキルである、請求項１に記載の化合物、プロドラッグ又は塩。
【請求項１３】
Ｒ６が、水素又はメチルである、請求項１−１２のいずれか１項に記載の化合物、プロドラッグ又は塩。
【請求項１４】
Ｒ７が、水素又はメチルである、請求項１−１３のいずれか１項に記載の化合物、プロドラッグ又は塩。
【請求項１５】
カルボニル基及びそれが接続している炭素に対してアルファの窒素と一緒のＲ１が、Ｄ−フェニルアラニン残基等のフェニルアラニン残基を表す、請求項１−１４のいずれか１項に記載の化合物、プロドラッグ又は塩。
【請求項１６】
カルボニル基及びそれが接続している炭素に対してアルファの窒素と一緒のＲ２が、ロイシン残基を表す、請求項１−１５のいずれか１項に記載の化合物、プロドラッグ又は塩。
【請求項１７】
カルボニル基及びそれが接続している炭素に対してアルファの窒素と一緒のＲ３が、トレオニン残基を表す、請求項１−１６のいずれか１項に記載の化合物、プロドラッグ又は塩。
【請求項１８】
カルボニル基及びそれが接続している炭素に対してアルファの窒素と一緒のＲ４が、α，γ−ジアミノ酪酸残基を表す、請求項１−１７のいずれか１項に記載の化合物、プロドラッグ又は塩。
【請求項１９】
Ｒ８がメチルである、請求項１−１８のいずれか１項に記載の化合物、プロドラッグ又は塩。
【請求項２０】
Ｘが、−Ｃ（Ｏ）−である、請求項１−１９のいずれか１項に記載の化合物、プロドラッグ又は塩。
【請求項２１】
２−ヒドロキシオクタノイルポリミキシンＢノナペプチド；
３−アミノプロパノイルポリミキシンＢノナペプチド；
３−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）−プロパノイルポリミキシンＢノナペプチド；
４−アミノブタノイルポリミキシンＢノナペプチド；
６−アミノヘキサノイルポリミキシンＢノナペプチド；
８−ヒドロキシオクタノイルポリミキシンＢノナペプチド；
８−アミノオクタノイルポリミキシンＢノナペプチド；
３−（Ｎ−メチルアミノ）プロパノイルポリミキシンＢノナペプチド；
２−アミノシクロペンタンカルボニルポリミキシンＢノナペプチド；
３−アミノプロパノイルコリスチン（ポリミキシンＥ）ノナペプチド；
３−ピロリジン−３−カルボニルポリミキシンＢノナペプチド；
３−アミノ−３−シクロヘキサンプロパノイルポリミキシンＢノナペプチド、
５−アミノペンタノイルポリミキシンＢノナペプチド
３−ヒドロキシオクタノイルポリミキシンＢノナペプチド
４−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）−ブタノイルポリミキシンＢノナペプチド
７−アミノヘプタノイルポリミキシンＢノナペプチド
４−モルホリニルブタノイルポリミキシンＢノナペプチド
６−ヒドロキシヘキサノイルポリミキシンＢノナペプチド
３−ヒドロキシブタノイルポリミキシンＢノナペプチド
４−（Ｎ−メチルアミノ）−ブタノイルポリミキシンＢノナペプチド、
４−アミノブタノイルポリミキシンＥノナペプチド、
２−ヒドロキシオクタノイルポリミキシンＥノナペプチド、
４−アミノ−５−メチルヘキサノイルポリミキシンＢノナペプチド
３−（１−ピロリジン−２−イル）−プロピオニルポリミキシンＢノナペプチド
ｔｒａｎｓ−４−ヒドロキシシクロヘキサンカルボニルポリミキシンＢノナペプチド、
３−ヒドロキシプロパノイルポリミキシンＢノナペプチド
（２−ヒドロキシ−２−シクロヘキシル）エタノイルポリミキシンＢノナペプチド
２−アミノオクタノイルポリミキシンＢノナペプチド、又は
医薬的に受容可能なこれらの塩；
からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物又は塩。
【請求項２２】
請求項１ないし２１のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物又は医薬的に受容可能なその塩を、医薬的に受容可能な担体と一緒に含んでなる、医薬組成物。
【請求項２３】
治療において使用するための、請求項１ないし２１のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物又は医薬的に受容可能なその塩、或いは請求項２２に記載の医薬組成物。
【請求項２４】
細菌性感染症の治療において使用するための、請求項２２に記載の医薬組成物。
【請求項２５】
前記細菌が多剤耐性である、請求項２４に記載の医薬組成物。
【請求項２６】
前記細菌が、グラム陰性である、請求項２４又は２５に記載の医薬組成物。
【請求項２７】
アシネトバクター（Ａｃｉｎｅｔｏｂａｃｔｅｒ）感染及びクレブシエラ（Ｋｌｅｂｓｉｅｌｌａ）感染の治療において使用するための、請求項２２に記載の医薬組成物。