【手続補正書】
【提出日】平成28年4月5日(2016.4.5)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】請求項１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【請求項１】
式Ｉ
【化１】
2015515961.tif 000001
式中、
Ｘは、ＮまたはＣＲ１を示し、
Ｒ１は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、ＣＨ３、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２Ｃｌ、ＣＨ２Ｂｒ、ＣＦ３、ＣＨＦ２またはＣＨ２Ｆを示し、
Ｒ２は、ＨまたはＡを示し、
Ｙは、Ａｒ１、Ｈｅｔ１またはＣｙｃを示し、
Ａｒ１は、フェニルまたはナフチルを示し、それは、非置換であるか、またはＨａｌ、Ａ、［Ｃ（Ｒ２）２］ｐＯＲ２、［Ｃ（Ｒ２）２］ｐＮ（Ｒ２）２、［Ｃ（Ｒ２）２］ｐＨｅｔ２、ＮＯ２、ＣＮ、［Ｃ（Ｒ２）２］ｐＣＯＯＲ２、［Ｃ（Ｒ２）２］ｐＣＯＮ（Ｒ２）２、ＮＲ２ＣＯＡ、ＮＲ２ＳＯ２Ａ、［Ｃ（Ｒ２）２］ｐＳＯ２Ｎ（Ｒ２）２、Ｓ（Ｏ）ｎＡ、ＣＯＨｅｔ３、Ｏ［Ｃ（Ｒ２）２］ｍＮ（Ｒ２）２、Ｏ［Ｃ（Ｒ２）２］ｐＡｒ２、Ｏ［Ｃ（Ｒ２）２］ｐＨｅｔ２、ＮＨＣＯＯＡ、ＮＨＣＯＮ（Ｒ２）２、ＣＨＯおよび／もしくはＣＯＡによって単置換、二置換もしくは三置換されており、
Ａｒ２は、フェニルを示し、それは、非置換であるか、またはＨａｌ、Ａ、［Ｃ（Ｒ２）２］ｐＯＲ２、［Ｃ（Ｒ２）２］ｐＮ（Ｒ２）２、［Ｃ（Ｒ２）２］ｐＨｅｔ３、ＮＯ２、ＣＮ、［Ｃ（Ｒ２）２］ｐＣＯＯＲ、［Ｃ（Ｒ２）２］ｐＮ（Ｒ２）２、Ｎ（Ｒ２）２ＣＯＡ、ＮＲ２ＳＯ２Ａ、［Ｃ（Ｒ２）２］ｐＳＯ２Ｎ（Ｒ２）２、Ｓ（Ｏ）ｎＡ、ＣＯＨｅｔ３、Ｏ［Ｃ（Ｒ２）２］ｍＮ（Ｒ２）２、Ｏ［Ｃ（Ｒ２）２］ｐＨｅｔ３、ＮＨＣＯＯＡ、ＮＨＣＯＮ（Ｒ２）２、ＣＨＯおよび／もしくはＣＯＡによって単置換もしくは二置換されており、
Ｈｅｔ１は、ピロリジニル、アゼチジニル、テトラヒドロイミダゾリル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラゾリル、テトラヒドロピラニル、ピペリジニル、モルホリニル、ヘキサヒドロピリダジニル、ヘキサヒドロピリミジニル、［１，３］ジオキソラニル、ピペラジニル、フリル、チエニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、オキサジアゾリル、チアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジル、ピリミジル、ピリダジニル、インドリル、イソインドリル、ベンズイミダゾリル、インダゾリル、キノリル、１，３−ベンゾジオキソリル、ベンゾチオフェニル、ベンゾフラニル、イミダゾピリジルまたはフロ［３，２−ｂ］ピリジルを示し、その各々は、非置換であるか、またはＨａｌ、Ａ、［Ｃ（Ｒ２）２］ｐＯＲ２、［Ｃ（Ｒ２）２］ｐＮ（Ｒ２）２、［Ｃ（Ｒ２）２］ｐＨｅｔ２、［Ｃ（Ｒ２）２］ｐＡｒ２、ＮＯ２、ＣＮ、［Ｃ（Ｒ２）２］ｐＣＯＯＲ２、［Ｃ（Ｒ２）２］ｐＣＯＮ（Ｒ２）２、ＮＲ２ＣＯＡ、ＮＲ２ＳＯ２Ａ、［Ｃ（Ｒ２）２］ｐＳＯ２Ｎ（Ｒ２）２、Ｓ（Ｏ）ｎＡ、ＣＯＨｅｔ３、Ｏ［Ｃ（Ｒ２）２］ｍＮ（Ｒ２）２、Ｏ［Ｃ（Ｒ２）２］ｐＡｒ２、Ｏ［Ｃ（Ｒ２）２］ｐＨｅｔ２、ＮＨＣＯＯＡ、ＮＨＣＯＮ（Ｒ２）２、ＣＨＯ、ＣＯＡ、＝Ｓ、＝ＮＲおよび／もしくは＝Ｏによって単置換もしくは二置換されており、
Ｃｙｃは、３、４、５、６または７個のＣ原子を有する環状アルキルを示し、それは、非置換であるか、またはＡ、Ｈａｌ、ＣＮ、Ａｒ２もしくはＨｅｔ２によって単置換されていてもよく、
Ｈｅｔ２は、ピロリジニル、アゼチジニル、テトラヒドロイミダゾリル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラゾリル、テトラヒドロピラニル、ピペリジニル、モルホリニル、ヘキサヒドロピリダジニル、ヘキサヒドロピリミジニル、［１，３］ジオキソラニル、ピペラジニル、フリル、チエニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、オキサジアゾリル、チアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジル、ピリミジル、ピリダジニル、インドリル、イソインドリル、ベンズイミダゾリル、インダゾリル、キノリル、１，３−ベンゾジオキソリル、ベンゾチオフェニル、ベンゾフラニル、イミダゾピリジルまたはフロ［３，２−ｂ］ピリジルを示し、その各々は、非置換であるか、またはＨａｌ、Ａ、［Ｃ（Ｒ２）２］ｐＯＲ２、［Ｃ（Ｒ２）２］ｐＮ（Ｒ２）２、［Ｃ（Ｒ２）２］ｐＨｅｔ３、［Ｃ（Ｒ２）２］ｐＯＨｅｔ３、［Ｃ（Ｒ２）２］ｐＡｒ２、ＮＯ２、ＣＮ、［Ｃ（Ｒ２）２］ｐＣＯＯＲ２、［Ｃ（Ｒ２）２］ｐＣＯＮ（Ｒ２）２、ＮＲ２ＣＯＡ、ＮＲ２ＳＯ２Ａ、［Ｃ（Ｒ２）２］ｐＳＯ２Ｎ（Ｒ２）２、Ｓ（Ｏ）ｎＡ、ＣＯＨｅｔ３、Ｏ［Ｃ（Ｒ２）２］ｍＮ（Ｒ２）２、Ｏ［Ｃ（Ｒ２）２］ｐＡｒ２、Ｏ［Ｃ（Ｒ２）２］ｐＨｅｔ３、ＮＨＣＯＯＡ、ＮＨＣＯＮ（Ｒ２）２、ＣＨＯ、ＣＯＡ、＝Ｓ、＝ＮＲおよび／もしくは＝Ｏによって単置換もしくは二置換されており、
Ｈｅｔ３は、ジヒドロピロリル、ピロリジニル、アゼチジニル、オキセタニル、テトラヒドロイミダゾリル、ジヒドロピラゾリル、テトラヒドロピラゾリル、テトラヒドロフラニル、ジヒドロピリジル、テトラヒドロピリジル、ピペリジニル、モルホリニル、ヘキサヒドロピリダジニル、ヘキサヒドロピリミジニル、［１，３］ジオキソラニル、テトラヒドロピラニルまたはピペラジニルを示し、その各々は、非置換であるか、またはＨａｌ、ＣＮ、ＯＲ２、ＣＯＯＲ２、ＣＯＮ（Ｒ２）２、Ｓ（Ｏ）ｎＡ、Ｓ（Ｏ）ｎＡｒ、ＣＯＡ、Ａおよび／もしくは＝Ｏによって単置換もしくは二置換されており、
Ａは、１〜１０個のＣ原子を有する非分枝状または分枝状アルキル基を示し、ここで１つまたは２つの隣接していないＣＨおよび／またはＣＨ２基は、Ｎ、Ｏおよび／またはＳ原子によって置き換えられていてもよく、かつここで１〜７個のＨ原子は、ＦまたはＣｌによって置き換えられていてもよく、
Ｈａｌは、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩを示し、
ｎは、０、１または２を示し、
ｍは、１、２または３を示し、
ｐは、０、１、２、３または４を示し、
ただし、Ｒ１が不在の場合、Ｙは、４−フルオロフェニル、３−ブロモフェニルまたは５−クロロ−２−フルオロフェニルではない、
で表される化合物、またはそれらの薬学的に許容し得る溶媒和物、塩、互変異性体もしくは立体異性体、あるいはすべての比率でのそれらの混合物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】請求項９
【補正方法】変更
【補正の内容】
【請求項９】
請求項１〜８のいずれか一項に記載の式Ｉの化合物、および／または、それらの薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、互変異性体もしくは立体異性体、あるいはすべての比率でのそれらの混合物の少なくとも１種と、任意に薬学的に許容し得る担体、賦形剤またはビヒクルとを含む、医薬。
【手続補正３】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】請求項１０
【補正方法】変更
【補正の内容】
【請求項１０】
がん、多発性硬化症、心血管疾患、中枢神経系損傷および種々の形態の炎症の処置および／または防止のための、請求項９に記載の医薬。
【手続補正４】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】請求項１１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【請求項１１】
頭部、頸部、目、口、喉、食道、気管支、喉頭、咽頭、胸、骨、肺、結腸、直腸、胃、前立腺、膀胱、子宮、子宮頸部、乳房、卵巣、精巣または他の生殖器、皮膚、甲状腺、血液、リンパ節、腎臓、肝臓、膵臓、脳、中枢神経系のがん、固形腫瘍および血液由来の腫瘍の群から選択される疾患の処置および／または防止のための、請求項１０に記載の医薬。
【手続補正５】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】請求項１２
【補正方法】変更
【補正の内容】
【請求項１２】
請求項１〜８のいずれか一項に記載の式Ｉの化合物、および／または、それらの薬学的に許容し得る塩、溶媒和物もしくは立体異性体、または、すべての比率でのそれらの混合物の少なくとも１種と、さらなる医薬活性成分の少なくとも１種とを含む、医薬。
【手続補正６】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】請求項１３
【補正方法】変更
【補正の内容】
【請求項１３】
（ａ）請求項１〜８のいずれか一項に記載の式Ｉの化合物、および／または、それらの薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、塩もしくは立体異性体、または、すべての比率でのそれらの混合物の有効量、
ならびに
（ｂ）さらなる医薬活性成分の有効量
の別個のパックからなる、セット（キット）。