【手続補正書】
【提出日】平成27年12月24日(2015.12.24)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記式(I)の化合物（そのいずれの互変異性体及び立体異性体をも含めて）又はその塩。
【化１】
2015503540.tif 000001
(I)
（式中
Ar1は下記：
6〜10員アリーレン及び5〜10員ヘテロアリーレン（その全てが任意に1個以上の置換基RAで置換されていてもよく、ここで、Ar1の隣接C原子に結合しているR1とRAが互いに結び付いて一緒にC3-5-アルキレン架橋基を形成していてもよく、この架橋基中、1、2又は3個の-CH2-基はO、C(=O)、S、S(=O)、S(=O)2、NH又はN(C1-4-アルキル)-と置き換わっていてもよく、このアルキレン架橋は任意に1又は2個のC1-3-アルキル基で置換されていてもよい）から成る群より選択され；
RAは下記：
H、F、Cl、Br、I、CN、OH、-NO2、C1-4-アルキル、C2-4-アルケニル、C1-4-アルキル-O-、C1-4-アルキル-C(=O)-、H2N-、H2N-C(=O)-、H2N-S(=O)2-、HO-C(=O)-、C1-4-アルキル-O-C(=O)-、フェニル及びフェニル-C1-3-アルキル
（ここで、各NH2-基中、一方又は両方の水素原子は独立にC1-4-アルキルと置き換わっていてもよく；
各アルキル及びシクロアルキルは任意に1個以上のF原子で置換されていてもよい）
から成る群より選択され；
R1は下記：
H、OH、C1-6-アルキル、C1-6-アルキル-O-、C3-7-シクロアルキル、C3-7-シクロアルキル-O-、C3-7-シクロアルキル-C1-3-アルキル-O-、H2N-、(C1-4-アルキル)NH-、(C1-4-アルキル)2N-、C3-7-シクロアルキル-NH-、C3-7-シクロアルキル-N(C1-4-アルキル)-、C3-7-シクロアルキル-C1-3-アルキル-NH-、(C3-7-シクロアルキル-C1-3-アルキル)-N(C1-4-アルキル)-、C1-4-アルキル-C(=O)-、C1-4-アルキル-S(=O)2-、HO-C(=O)-、C1-4-アルキル-O-C(=O)-、H2N-C(=O)-、(C1-4-アルキル)HN-C(=O)-、(C1-4-アルキル)2N-C(=O)-、アリール、アリール-C1-3-アルキル-、アリール-C1-3-アルキル-O-、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル-O-、ヘテロシクリル-C1-3-アルキル-O-、ヘテロアリール、ヘテロアリール-C1-3-アルキル-及びヘテロアリール-C1-3-アルキル-O-
（ここで、各アルキル及びシクロアルキルは任意に、F、OH及びC1-4-アルキル-O-から選択される1個以上の置換基で置換されていてもよく、かつ
各ヘテロシクリルは任意に1個以上のC1-3-アルキルで置換されていてもよい）
から成る群より選択され；
Ar2は下記：
フェニレン及びN、O、又はSから選択される1、2又は3個のヘテロ原子を含有する5又は6員単環式ヘテロアリール
（ここで、前記全ての基は任意に1個以上の置換基RAで置換されていてもよい）
から成る群より選択され；
R2a及びR2bはそれぞれ独立に下記：
H及びC1-3-アルキル
から成る群より選択され；
R3は下記：H及びC1-4-アルキル
から成る群より選択され；
R4は下記：
H、C1-6-アルキル、C3-10-カルボシクリル、C3-10-カルボシクリル-C1-3-アルキル-、C2-6-アルケニル、C2-6-アルキニル、C1-6-アルキル-O-、RN1RN2N-、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル-C1-3-アルキル、アリール、アリール-C1-3-アルキル、ヘテロアリール及びヘテロアリール-C1-3-アルキル
（ここで、各カルボシクリル及びヘテロシクリル中、-CH2-基は任意に-C(=O)-と置き換わっていてもよく、かつ
各アルキル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール及びヘテロアリール基は任意に、基R5から独立に選択される1個以上の置換基で置換されていてもよい）
から成る群より選択され；さらに
RN1は下記：
H及びC1-4-アルキル
（ここで、各アルキル基は任意に1個のR5で置換されていてもよい）
から成る群より選択され；
RN2は下記：
H、C1-4-アルキル、C3-10-カルボシクリル、C3-10-カルボシクリル-C1-3-アルキル、C2-6-アルケニル、C2-6-アルキニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル-C1-3-アルキル、アリール、アリール-C1-3-アルキル、ヘテロアリール及びヘテロアリール-C1-3-アルキル
（ここで、各カルボシクリル及びヘテロシクリルは任意に1個以上のC1-4-アルキル、アリール又はアリール-C1-3-アルキル-で置換されていてもよく、かつ
各カルボシクリル及びヘテロシクリル中、-CH2-基は任意に-C(=O)-と置き換わっていてもよく；
但し、前記アルケニル及びアルキニル基のいずれもの二重結合又は三重結合と、前記アルケニル及びアルキニル基が結合している窒素原子との間に少なくとも1個の-CH2-基が存在することを条件とする）
から成る群より選択され；
R5は下記：
F、Cl、Br、CN、OH、C1-4-アルキル-、C1-4-アルキル-O-、C1-4-アルキル-S-、C1-4-アルキル-S(=O)2-、H2N-、(C1-4-アルキル)NH-、(C1-4-アルキル)2N-、C1-4-アルキル-(C=O)-NH-、ヘテロシクリル及びアリール
（ここで、各アルキルは任意に1個以上のF原子並びに／又はOH、C1-3-アルキル-O-及びCNから選択される置換基で置換されていてもよく；かつ
アリール又はヘテロアリール基に結合している2個の置換基R5が互いに結び付いてC2-5-アルキレン架橋基を形成してもよく、この架橋基中、1又は2個の-CH2-基は互いに独立にO、S、NH及びN(C1-4-アルキル)-から選択される基と置き換わっていてもよく、前記C2-5-アルキレン架橋基は任意に1又は2個のC1-3-アルキル基又はF原子で置換されていてもよい）
から成る群より選択される）
【請求項２】
R2aがHであり；
R2bがCH3であり、かつ
R3がHである、請求項1に記載の化合物。
【請求項３】
Ar2が下記
【化２】
2015503540.tif 000002
である、請求項1又は2に記載の化合物。
【請求項４】
Ar1が下記：
フェニレン、ピリジニレン、ピリミジニレン、ベンゾフラニレン及びベンゾ[1,3]ジオキソリレン（ここで、前記各基は1又は2個の置換基RAで置換されていてもよい）から成る群より選択される、請求項1〜3のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項５】
RAがF又はClである、請求項1〜4のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項６】
R1が下記：
H、C1-4-アルキル、C1-4-アルキル-O-、C3-6-シクロアルキル、C3-6-シクロアルキル-O-、テトラヒドロフラニル-O-、C3-6-シクロアルキル-CH2-O-、(C1-4-アルキル)NH-、(C1-4-アルキル)2N-、フェニル、ベンジル、フェニル-CH2-O-、ピペリジニル、モルフォリニル、ピロリジニル及びピロリル
（ここで、各アルキル及びシクロアルキルは任意に、F、OH及び-O-CH3から選択される1個以上の置換基で置換されていてもよく、かつ
ピペリジニルは任意に1又は2個のCH3で置換されていてもよい）
から成る群より選択される、請求項1〜5のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項７】
R4が下記：
H、C1-4-アルキル、C3-6-シクロアルキル、C4-6-シクロアルケニル、C3-6-シクロアルキル-C1-3-アルキル-、C2-6-アルケニル、C2-6-アルキニル、C1-6-アルキル-O-、RN1RN2N-、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル-C1-3-アルキル-、フェニル、フェニル-C1-3-アルキル-、ヘテロアリール及びヘテロアリール-C1-3-アルキル-
（ここで、RN1は下記：H及びC1-3-アルキルから成る群より選択され；
RN2は下記：H、C1-4-アルキル、C3-7-シクロアルキル及びヘテロアリールから成る群より選択され；
各シクロアルキル及びヘテロシクリル中、-CH2-基は任意に-C(=O)-と置き換わっていてもよく、
各アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール及びヘテロアリール基は任意に、下記：F、Cl、CN、OH、CF3、C1-3-アルキル、-O-(C1-3-アルキル)及び-NH-(C=O)-C1-3-アルキル基から成る群より独立に選択される1〜3個の置換基で置換されていてもよく；
各ヘテロシクリルは下記：アゼチジニル、オキセタニル、ピロリジニル、テトラヒドロフラニル、ピペリジニル、モルフォリニル及び3H-ピリミジン-4-オニルから成る群より選択され；かつ
各ヘテロアリールは下記：ピロリル、フラニル、フラザニル、ピラゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル及びピリダジニルから成る群より選択される）
から成る群より選択される、請求項1〜6のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項８】
Ar1が下記：
【化３】
2015503540.tif 000003
（ここで、各基の右側へのアスタリスクは式(I)のコア構造のアゼチジン環に連結される結合を示し、各基の左側へのアスタリスクは置換基R1に連結される結合を示し、さらに前記各基は任意に1又は2個のF又はCl原子で置換されていてもよい）
から成る群より選択され；
R1が下記：
C1-4-アルキル、C1-4-アルキル-O-、C3-5-シクロアルキル、C3-5-シクロアルキル-O-、テトラヒドロフラニル-O-、C3-5-シクロアルキル-CH2-O-、(C1-4-アルキル)2N-、フェニル、ベンジル、フェニル-CH2-O-、ピペリジニル、モルフォリニル、ピロリジニル及びピロリル
（ここで、各アルキル及びシクロアルキルは任意に1〜3個のF原子又は1個のOH若しくは-O-CH3で置換されていてもよく、かつ
ピペリジニルは任意に1個のCH3で置換されていてもよい）
から成る群より選択され；
Ar2が下記
【化４】
2015503540.tif 000004
であり；
R2aがHであり；
R2bがCH3であり；
R3がHであり；かつ
R4が下記：
C1-4-アルキル、C3-5-シクロアルキル、シクロペンテニル、C3-5-シクロアルキル-CH2-、C3-5-アルケニル、C3-6-アルキニル、C1-4-アルキル-O-、RN1RN2N-、ヘテロシクリル、フェニル、ヘテロアリール及びヘテロアリール-CH2-
（ここで、RN1は下記：H及びCH3から成る群より選択され；
RN2は下記：H、C1-3-アルキル、シクロプロピル、ピリジニル及びピリミジニルから成る群より選択され；
各ヘテロシクリル中、-CH2-基は任意に-C(=O)-と置き換わっていてもよく、
各アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル及びヘテロアリール基は任意に、1〜3個のF原子並びに／又は下記：Cl、CN、OH、CF3、CH3、-O-CH3及び-NH-(C=O)-CH3から成る群より独立に選択される1若しくは2個の置換基で置換されていてもよく；
各ヘテロシクリルは下記：アゼチジニル、オキセタニル、ピロリジニル、テトラヒドロフラニル及び3H-ピリミジン-4-オニルから成る群より選択され；かつ
各ヘテロアリールは下記：ピロリル、フラニル、フラザニル、ピラゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、ピリジニル及びピリミジニルから成る群より選択される）
から成る群より選択される、請求項1に記載の化合物
又はその塩。
【請求項９】
Ar1が下記：
【化５】
2015503540.tif 000005
（それぞれ任意に、F及びClから独立に選択される1又は2個の置換基で置換されていてもよい）から成る群より選択され；
R1が下記：
【化６】
2015503540.tif 000006
から成る群より選択され；
Ar2が下記：
【化７】
2015503540.tif 000007
であり；
R2aがHであり；
R2bがCH3であり；
R3がHであり；かつ
R4が下記：
-CH3、-CH2CH3、-CH2-CH=CH2、-CF2-CH3、-CH2-CF3、-N(CH3)2、
【化８】
2015503540.tif 000008
から成る群より選択される、請求項1に記載の化合物
又はその医薬的に許容できる塩。
【請求項１０】
R1が-OCH2CH3である、請求項8又は9に記載の化合物。
【請求項１１】
請求項1〜10のいずれか1項に記載の化合物の医薬的に許容できる塩。
【請求項１２】
請求項1〜11のいずれか1項に記載の１種以上の化合物を含有する肥満症又は2型糖尿病の治療用医薬組成物。
【請求項１３】
請求項1〜10のいずれか1項に記載の１種以上の化合物又はその医薬的に許容できる塩を含んでなる医薬組成物。
【請求項１４】
治療が必要な患者のアセチルCoAカルボキシラーゼの活性を阻害することによって媒介される疾患又は状態の治療用医薬組成物であって、請求項1〜10のいずれか1項に記載の１種以上の化合物又はその医薬的に許容できる塩を含有する医薬組成物。
【請求項１５】
請求項1〜10のいずれか1項に記載の1種以上の化合物又はその医薬的に許容できる塩と、1種以上の追加治療薬とを、含んでなる医薬組成物。