Podtech/llm-jp-corpus-v4-ja_patent huggingface dataset:
【手続補正書】
【提出日】平成28年9月23日(2016.9.23)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）
【化１】
2016500649.tif 000001
（式中、
【表１】
2016500649.tif 000002
）
により表される、化合物。
【請求項２】
式（ＩＩ）
【化２】
2016500649.tif 000003
（式中、
【表２】
2016500649.tif 000004
）
により表される、化合物。
【請求項３】
式（ＩＩＩ）
【化３】
2016500649.tif 000005
（式中、
【表３】
2016500649.tif 000006
）
により表される、化合物。
【請求項４】
請求項１に記載の化合物Ｉａ〜Ｉｂ及び請求項２に記載の化合物ＩＩａ〜ＩＩｂを調製する方法。
【表４】
2016500649.tif 000007
【請求項５】
請求項１に記載の化合物Ｉｃ〜Ｉｈ及び請求項３に記載の化合物ＩＩＩｃ〜ＩＩＩｈを調製する方法。
【表５】
2016500649.tif 000008
【請求項６】
請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物及び任意に薬剤的に許容できる賦形剤を含む、医薬組成物。
【請求項７】
前記医薬組成物が、嚥下可能な錠剤、頬側錠剤、トローチ剤、カプセル剤、エリキシル剤、懸濁剤、シロップ剤、ウェファ、注射液、塗り広げできるペースト、ゲル、軟膏、又はソープの形態で使用できる、請求項６に記載の医薬組成物。
【請求項８】
前記医薬組成物が種々の新しい医薬剤形であり、前記新しい医薬剤形が、乳化可能なリポソーム、ミクロスフィア、及びナノスフィアから選択される、請求項６に記載の医薬組成物。
【請求項９】
ヒトの肺癌、乳癌、肝臓癌、直腸癌、結腸癌、前立腺癌、胃癌、食道癌、喉頭癌、白血病、リンパ腫、メラノーマ、子宮癌、子宮頸癌、卵巣癌、皮膚癌、気管支癌、細気管支癌、尿道癌、腎臓癌、口腔癌、膣癌、胆管癌、膵臓癌、膀胱癌、脳癌、神経腫、鼻咽頭癌、及び他のヒトの腫瘍の予防及び治療のための、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物、又は以下に示される式ＩＩＩａ
【化４】
2016500649.tif 000009
により表される化合物、又は請求項６〜８のいずれか１項に記載の医薬組成物、又は式（ＩＩＩａ）により表される化合物及び任意に薬剤的に許容できる賦形剤を含む医薬組成物。
【請求項１０】
ヒストンメチルトランスフェラーゼＥＺＨ２の阻害における使用のための、又は
ヒストンデアセチラーゼの阻害における使用のための、又は、
腫瘍、炎症、心血管疾患、免疫不全、及び他の疾患の促進と関連した因子であるＮＦ−κＢの阻害における使用のための、又は、
腫瘍、炎症、心血管疾患、免疫不全、及び他の疾患の促進に関連するＶＥＧＦＲ、ＥＧＦＲ、ｃ−Ｍｅｔ、Ｋ−Ｒａｓ、Ｈ−Ｒａｓ、Ａｋｔ、サイクリンＤ１、β−カテニン、ＥＲ−α、ＭＭＰ−９、ＭＭＰ−２、Ｄｖｌ−１、Ｄｖｌ−２、Ｄｖｌ−３、Ｂｃｌ−２などを含む因子のタンパク質レベルの低下における使用のための、又は、
Ｂａｘ、ｐ５３、ｐ２１、Ｅ−カドヘリン、カスパーゼ３、及びチトクロムＣのタンパク質レベルの増加における使用のための、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物、又は式（ＩＩＩａ）
【化５】
2016500649.tif 000010
により表される化合物、又は請求項６〜８のいずれか１項に記載の医薬組成物、又は式（ＩＩＩａ）により表される化合物及び任意に薬剤的に許容できる賦形剤を含む医薬組成物。
【請求項１１】
放射線療法と相乗作用する、又は、放射線療法、化学療法、外科治療、温熱療法、及び集学的治療と協同した腫瘍治療における使用のための、化学療法剤と一緒になった、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物、又は式（ＩＩＩａ）
【化６】
2016500649.tif 000011
により表される化合物、又は請求項６〜８のいずれか１項に記載の医薬組成物、又は式（ＩＩＩａ）により表される化合物及び任意に薬剤的に許容できる賦形剤を含む医薬組成物。
【請求項１２】
前記腫瘍が、ヒトの肺癌、乳癌、肝臓癌、直腸癌、結腸癌、前立腺癌、胃癌、食道癌、喉頭癌、白血病、リンパ腫、メラノーマ、子宮癌、子宮頸癌、卵巣癌、皮膚癌、気管支癌、細気管支癌、尿道癌、腎臓癌、口腔癌、膣癌、胆管癌、膵臓癌、膀胱癌、脳癌、神経腫、鼻咽頭癌、及び他のヒトの腫瘍を含む、請求項１０又は１１に記載の化合物又は医薬組成物。
【請求項１３】
ヒトの腫瘍、炎症、心血管疾患、免疫不全、及び他の疾患の予防及び治療における使用のための、又は、上述の疾患の臨床診断蛍光標識における使用のための、又は生活用品の蛍光標識の化合物の組み合わせにおける使用のための、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１４】
請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物を修飾して形成され、インビトロ又はインビボで反応を受けて前記化合物を提供でき；好ましくは、前記修飾が、グルコシド結合、エステル結合、アミド結合などの形成をもたらし、及び／又は好ましくは前記反応が、加水分解、酸化などを含む、プロドラッグ。
【手続補正書】
【提出日】平成28年9月29日(2016.9.29)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
ガラスのバッチ材料を溶解するための溶解装置において、
外骨格の内部容積を画成する基礎部分と、複数の垂直部材と、複数の水平部材とを備える剛性の外骨格であって、
前記複数の垂直部材は、前記基礎部分に堅固に取り付けられ、前記基礎部分から、略垂直方向に上向きに延びており、
前記複数の水平部材は、前記複数の垂直部材の少なくとも２本の上端部の間に延びると共に、前記上端部に、前記複数の垂直部材が前記複数の水平部材によって相互結合され、かつ、前記複数の水平部材の前記複数の垂直部材の上端部との交差点に形成される結節点が、前記基礎部分に対して縦方向、横方向および垂直方向に動かないように拘束されるように、堅固に取り付けられる、
剛性の外骨格と、
前記基礎部分に配置され、金属製の頂部プレートおよび電気絶縁材料から形成された下部の絶縁プレートを備えた少なくとも１つの絶縁フロアプレートと、
前記外骨格の内部容積内において、前記基礎部分の上に、前記少なくとも１つの絶縁フロアプレートの前記金属製の頂部プレートに配置され、かつ前記剛性の外骨格から間隔をあけるよう配置されるタンクアセンブリであって、前記剛性の外骨格に連結され、前記少なくとも１つの絶縁フロアプレートの前記下部の絶縁プレートにより前記外骨格から電気的に絶縁されたタンクアセンブリと、
を備える、ことを特徴とする溶解装置。
【請求項２】
０．３より大きい動的抵抗を有することを特徴とする請求項１記載の溶解装置。
【請求項３】
前記複数の垂直部材および前記複数の水平部材が管状のビームから形成されることを特徴とする請求項１または２記載の溶解装置。
【請求項４】
前記基礎部分が長方形であり、
前記複数の垂直部材が、複数の主垂直部材および複数の２次的垂直部材を備え、各主垂直部材は、前記基礎部分の隅に堅固に取り付けられ、前記複数の２次的垂直部材は、前記主垂直部材の間において、前記基礎部分に堅固に取り付けられ、
前記複数の水平部材は、複数の上部の縦方向の水平部材と、複数の中央の縦方向の水平部材と、複数の横方向の水平部材とを備え、
前記複数の上部の縦方向の水平部材は、前記主垂直部材の上端部と、２次的垂直部材の上端部とに堅固に取り付けられ、
前記複数の中央の縦方向の水平部材は、前記主垂直部材および前記２次的垂直部材の中央部分に堅固に取り付けられ、
前記複数の横方向の水平部材は、主垂直部材の対の上端部と、２次的垂直部材の対の上端部とに堅固に取り付けられる、
ことを特徴とする請求項１から３のいずれか１項に記載の溶解装置。
【請求項５】
前記少なくとも１つの絶縁フロアプレートが複数の絶縁フロアプレートを備え、個々のそれぞれの絶縁フロアプレートが隣接の絶縁フロアプレートから電気的に絶縁されることを特徴とする請求項１から４のいずれか１項に記載の溶解装置。
【請求項６】
前記基礎部分の下側に取り付けられるローラをさらに備えることを特徴とする請求項１から５のいずれか１項に記載の溶解装置。
【請求項７】
前記ローラが前記基礎部分から電気的に絶縁されることを特徴とする請求項６に記載の溶解装置。
【請求項８】
前記溶解装置が組み込まれた状態にあるときに、前記溶解装置を建物の構造部材に取り付けるために、前記基礎部分の下側に取り付けられる動き制限具をさらに備えることを特徴とする請求項１から７のいずれか一項に記載の溶解装置。
【請求項９】
前記溶解装置が組み込まれた状態にあるときに、前記動き制限具が前記建物の構造部材から電気的に絶縁されることを特徴とする請求項８に記載の溶解装置。、
【請求項１０】
ガラスのバッチ材料を溶解するための溶解装置において、
タンクアセンブリを受け入れるための外骨格の内部容積を堅固に画成する剛性の外骨格であって、管状のビームから形成される基礎部分と、複数の垂直部材と、複数の水平部材とを備える剛性の外骨格であり、
前記複数の垂直部材は、前記基礎部分に堅固に取り付けられ、前記基礎部分から、略垂直方向に上向きに延びており、
前記複数の水平部材は、前記複数の垂直部材の少なくとも２本の上端部の間に延びると共に、前記上端部に、前記複数の垂直部材が前記複数の水平部材によって相互結合され、かつ、前記複数の水平部材の前記複数の垂直部材の上端部との交差点に形成される結節点が、前記基礎部分に対して縦方向、横方向および垂直方向に動かないように拘束されるように、堅固に取り付けられる、
剛性の外骨格と、
前記タンクアセンブリを前記外骨格の内部容積内に配置するときに、前記タンクアセンブリを前記剛性の外骨格に連結するために前記剛性の外骨格に取り付けられる複数の圧力ボルトと、
前記基礎部分の下側に取り付けられるローラであって、前記基礎部分から電気的に絶縁されるローラと、
前記溶解装置が組み込まれた状態にあるときに前記溶解装置を建物の構造部材に取り付けるために、前記基礎部分の下側に取り付けられる動き制限具と、
を備える、ことを特徴とする溶解装置。
【請求項１１】
前記基礎部分が前記タンクアセンブリから電気的に絶縁されるように、前記基礎部分と前記タンクアセンブリとの間に配置される少なくとも１つの絶縁フロアプレートをさらに備え、前記少なくとも１つの絶縁フロアプレートは金属製の頂部プレートと下部の絶縁プレートとを備えることを特徴とする請求項１０に記載の溶解装置。
【請求項１２】
前記少なくとも１つの絶縁フロアプレートが複数の個々の絶縁フロアプレートを備え、個々のそれぞれの絶縁フロアプレートが隣接の絶縁フロアプレートから電気的に絶縁されるように、前記個々のそれぞれの絶縁フロアプレートが前記、隣接する絶縁フロアプレートから間隔をあけて配置されることを特徴とする請求項１１記載の溶解装置。
【請求項１３】
前記ローラが前記基礎部分から電気的に絶縁されるように、前記ローラと前記基礎部分の下側との間に配置される電気絶縁材をさらに備えることを特徴とする請求項１１記載の溶解装置。
【請求項１４】
前記溶解装置が組み込まれた状態にあるときに、前記動き制限具が、該動き制限具と前記建物の構造部材との間に配置される電気絶縁材をさらに備えることを特徴とする請求項１１記載の溶解装置。
【請求項１５】
前記圧力ボルトが、本体と、
前記本体内に配置され、第１端部および第２端部を有するねじ付きロッドと、
前記ねじ付きロッドの前記第１端部に配置された緊張用のナットと、
前記ねじ付きロッドの前記第２端部に配置された係合用足部と、
前記本体と前記係合用足部との間において前記ねじ付きロッドに配置された薄ナットと、
前記本体内に配置され、前記ねじ付きロッドを前記本体外に付勢する複数のディスクスプリングとを備えることを特徴とする請求項１から１４のいずれか１項に記載の溶解装置。
【手続補正書】
【提出日】平成28年10月6日(2016.10.6)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
乳汁またはラクトフェリンをＭＷＣＯ３０ｋＤ以上のフィルターを使ったろ過に付して、ラクトフェリンを含む保持液画分と、成長因子および／またはＲＮアーゼを含む透過液画分とに、前記乳汁またはラクトフェリンを分離することを含む、乳汁またはラクトフェリンからＲＮアーゼおよび成長因子を精製するためのプロセスであって、成長因子および／またはＲＮアーゼが前記透過液に流入するように、ろ過中に、前記乳汁またはラクトフェリンを塩処理に付し、前記塩処理が、前記乳汁またはラクトフェリンを、ろ過中は少なくとも０．２Ｍ  ＮａＣｌ相当の塩濃度または少なくとも２０ｍＳの導電率に維持することを含む、前記プロセス。
【請求項２】
乳汁またはラクトフェリンをＭＷＣＯ３０ｋＤ以上のフィルターを使ったろ過に付して、ラクトフェリンを含む保持液画分と、成長因子および／またはＲＮアーゼを含む透過液画分とに、前記乳汁またはラクトフェリンを分離することを含む、乳汁またはラクトフェリンからＲＮアーゼおよび成長因子を精製するためのプロセスであって、成長因子および／またはＲＮアーゼが前記透過液に流入するように、ろ過中に、ＲＮアーゼまたは成長因子のいかなる塊も脱凝集または脱会合させることができる塩処理に前記乳汁またはラクトフェリンを付し、前記塩処理が、前記乳汁またはラクトフェリンを、ろ過中は少なくとも０．２Ｍ  ＮａＣｌ相当の塩濃度または少なくとも２０ｍＳの導電率に維持することを含む、前記プロセス。
【請求項３】
乳汁またはラクトフェリンをＭＷＣＯが３０ｋＤ以上のフィルターを使った膜ろ過に付して、ラクトフェリンを含む保持液画分と、成長因子および／またはＲＮアーゼを含む透過液画分とに、前記乳汁またはラクトフェリンを分離することを含む、乳汁またはラクトフェリンからＲＮアーゼおよび成長因子を精製するためのプロセスであって、成長因子および／またはＲＮアーゼが前記透過液に流入するように、ろ過中に、いかなるＲＮアーゼまたは成長因子も膜から分離させることができる塩処理に前記乳汁またはラクトフェリンを付し、前記塩処理が、前記乳汁またはラクトフェリンを、ろ過中は少なくとも０．２Ｍ  ＮａＣｌ相当の塩濃度または少なくとも２０ｍＳの導電率に維持することを含む、前記プロセス。
【請求項４】
フィルターが５０ｋＤ以下のＭＷＣＯを有する、請求項１〜３のいずれか一項に記載の方法。
【請求項５】
塩処理が少なくとも４時間は継続される、請求項１〜４のいずれか一項に記載の方法。
【請求項６】
ろ過が少なくとも５０〜７０℃で行われる、請求項１〜５のいずれか一項に記載の方法。
【請求項７】
請求項１〜６のいずれか一項に記載のプロセスから得られるＲＮアーゼおよび成長因子。
【請求項８】
ウイルス、細菌、または真菌およびそれらの毒素によって引き起こされる疾患を処置するため、ヒト粘膜表面の感染を引き起こす病原体を標的にするため、血管新生を促進するため、ミオスタチンの上昇を特徴とする障害を処置するため、フォリスタチンとアンギオゲニンの間の相互作用を使って組織における機能を改善することができる障害を処置するため、筋成長を促進するため、傷害または使用からの筋の回復を改善するため、筋力を改善するため、運動耐容能を改善するため、筋の比率を増加させるため、脂肪を減少させるため、個体の脂肪対筋比を減少させるため、神経疾患または神経障害を処置するため、脊椎損傷または脊椎疾患を処置するため、骨疾患または骨障害を処置するため、グルコースホメオスタシスが関与する疾患を処置するため、創傷治癒のため、神経保護、神経系機能サポートを提供し、代謝性疾患を管理し、かつ／または個体の骨密度を増加させるため、炎症を処置するため、がんを処置するため、がん悪液質を処置するため、または歯周炎を処置するために使用される、請求項７に記載のＲＮアーゼおよび成長因子を含む組成物。
【手続補正書】
【提出日】平成28年10月25日(2016.10.25)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
アクロレインをグリセロールから調製する方法であって、
前記グリセロールの脱水が、触媒ＭＷＯＡの存在下において行われ、
ＭＷＯは、少なくとも１つの金属Ｍおよびタングステンの複合酸化物および／または単独酸化物の混合物を表し、Ｍはジルコニウム、ケイ素、チタン、アルミニウム、およびイットリウムから選択され、Ａは１つまたは複数のルイス塩基を表し、
前記ルイス塩基の１つは式Ｂ（Ｒ１）ｐ（Ｒ２）ｑ（Ｒ３）ｒを有し、ＢはＣ、Ｓ、Ｐ、Ｏ、Ｎ、およびハロゲンから選択される元素であり、Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３は、互いに独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル基、Ｏ、ＯＨ、またはＯＲを表し、ＲはＣ１〜Ｃ６アルキル基を表し、ｐ、ｑ、およびｒの合計は０〜４である、
ことを特徴とする方法。
【請求項２】
請求項１に記載の方法であって、
Ｍが、ジルコニウム、ケイ素、チタン、アルミニウム、およびイットリウムから選択される少なくとも２つまたは３つの金属を表すことを特徴とする、方法。
【請求項３】
請求項１に記載の方法であって、
Ａが、リン酸イオンＨｘＰＯ４（ｘ−３）（ｘは０〜２である）、Ｈ３ＰＯ４、ホウ酸イオン、Ｆ−、Ｃｌ−、Ｂｒ−、Ｉ−、ＮＨ３、ＣＮ−、硫酸イオン、炭酸イオン、カルボン酸イオン、アルコール、アルコラートイオン、およびそれらの混合物から選択されることを特徴とする、方法。
【請求項４】
請求項１〜３のいずれか１項に記載の方法であって、
表面のモル比Ａ／Ｍが０．００５〜０．５であることを特徴とする、方法。
【請求項５】
請求項４に記載の方法であって、
前記表面のモル比が０．０１５〜０．０９であることを特徴とする、方法。
【請求項６】
請求項１〜５のいずれか１項に記載の方法であって、
モル比Ｗ／Ｗと異なる元素Ｍの合計が０．００５〜０．４であることを特徴とする、方法。
【請求項７】
請求項６に記載の方法であって、
前記モル比が０．０１〜０．１であることを特徴とする、方法。
【請求項８】
請求項１〜７のいずれか１項に記載の方法であって、
前記グリセロールが水溶液であり、その水溶液の濃度が少なくとも１重量％であることを特徴とする、方法。
【請求項９】
請求項８に記載の方法であって、
前記水溶液のグリセロール濃度が１０〜５０重量％であることを特徴とする、方法。
【請求項１０】
請求項１〜８のいずれか１項に記載の方法であって、
前記触媒が再生されることを特徴とする、方法。
【請求項１１】
３−（メチルチオ）−プロピオンアルデヒドＭＴＰＡ、２−ヒドロキシ−４−メチルチオブチロニトリルＨＭＴＢＮ、メチオニン、２−ヒドロキシ−４−メチルチオブタン酸ＨＭＴＢＡと、そのエステルおよび金属キレート、または、２−オキソ−４−メチルチオブタン酸ＫＭＢと、そのエステルおよび金属キレート、を製造する方法であって、
請求項１〜１０のいずれか１項に記載の方法を実施することを特徴とする、方法。
【請求項１２】
請求項１〜１１のいずれか１項に記載の方法であって、
前記脱水反応が気相中において行われることを特徴とする、方法。
【請求項１３】
請求項１２に記載の方法であって、
前記脱水反応が、固定床反応器、流動床反応器、または循環流動床反応器によって行われることを特徴とする、方法。
【請求項１４】
請求項１〜１０のいずれか１項に記載の方法であって、
前記脱水反応が液相中において行われることを特徴とする、方法。
【請求項１５】
請求項１〜７および１０のいずれか１項に記載の触媒の使用であって、
前記グリセロールをアクロレインに転換するための使用。
【手続補正書】
【提出日】平成28年10月17日(2016.10.17)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
i)GLP-1ペプチド、及び、ii)少なくとも一つの脂肪酸アミノ酸(FA-aa) 又は前記FA-aaの塩を含む医薬組成物であって、前記FA-aaが5個から19個の炭素原子から成るアルキル基を含む脂肪酸で遊離アミノ基がアシル化されたアミノ酸を含む、医薬組成物。
【請求項２】
経口医薬組成物である、請求項1に記載の医薬組成物。
【請求項３】
a.前記FA-aaが一般式I:
【化１】
2016500682.tif 000001
[式中、
R1は5個から19個の炭素原子から成るアルキル基であり;
R2はH(すなわち水素)、CH3(すなわちメチル基)であり、又は(CH2)3基を介してR4と共有結合しており;
R3はH又は存在せず;及び
R4はアミノ酸側鎖又は(CH2)3基を介してR2と共有結合している]
を有する、請求項1又は2に記載の医薬組成物。
【請求項４】
R1が7個から17個の炭素原子、例えば9個から15個の炭素原子又は11個から13個の炭素原子、又は例えば9個、11個若しくは13個の炭素原子から成るアルキル基である、請求項1ないし3のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項５】
R4が非陽イオン性アミノ酸側鎖、非極性疎水性アミノ酸側鎖、極性非荷電アミノ酸側鎖、又は極性酸性アミノ酸側鎖から成る群から選択されるアミノ酸側鎖である、請求項1ないし4のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項６】
前記FA-aaが非陽イオン性アミノ酸残基、非極性疎水性アミノ酸残基、極性非荷電アミノ酸残基、又は極性酸性アミノ酸残基から成る群から選択されるアミノ酸残基を含む、請求項1ないし5のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項７】
前記FA-aaが遊離酸、又はその塩、例えばナトリウム塩の形態をとる、請求項1ないし6のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項８】
a. 前記FA-aaのアミノ酸残基がサルコシン残基、グルタミン酸残基、及びロイシン残基から成る群から選択される;又は
b. 前記FA-aaのアミノ酸残基がアラニン(Ala)、バリン(Val)、ロイシン(Leu)、イソロイシン(Ile)、フェニルアラニン(Phe)、トリプトファン(Trp)、メチオニン(Met)、プロリン(Pro)、サルコシン、グリシン(Gly)、セリン(Ser)、スレオニン(Thr)、システイン(Cys)、チロシン(Tyr)、アスパラギン(Asn)、及びグルタミン(Gln)、アスパラギン酸(Asp)及びグルタミン酸(Glu)から成る群から選択されるアミノ酸のアミノ酸残基である、
請求項1ないし7のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項９】
前記FA-aaがN-デシルロイシン、N-ドデカノイルサルコシン若しくはN-ミリストイルグルタミン、又はその塩である、請求項1ないし8のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項１０】
前記GLP-1ペプチドがヒトGLP-1(7-37)と比較して10未満の置換、欠失、又は挿入を含むGLP-1アナログ又はその誘導体であり;GLP-1ペプチドが任意選択でアシル化GLP-1ペプチド、例えばセマグルチドである、請求項1ないし9のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項１１】
医薬的に許容される付加的な賦形剤を一つ又は複数含む、請求項1ないし10のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項１２】
固体、液体、又は半固体の形態をとる、請求項1ないし11のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項１３】
薬剤として使用するための、請求項1ないし12のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項１４】
糖尿病の治療及び/又は予防のための、請求項1ないし13のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項１５】
GLP-1ペプチドの経口生体利用効率を向上させるための、請求項1ないし14のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【手続補正書】
【提出日】平成28年9月5日(2016.9.5)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
コーティング可能な組成物の作製方法であって、
水性液媒中に分散されたシリカナノ粒子を含む第１の組成物を提供する工程であって、前記シリカナノ粒子が４５ナノメートル以下の平均粒子径を有し、前記第１の組成物が６より大きいｐＨを有する、工程、
無機酸を用いて前記第１の組成物を４以下のｐＨまで酸性化して第２の組成物を提供する工程、及び
前記第２の組成物中に少なくとも１種の金属化合物を溶解して、コーティング可能な組成物を提供する工程であって、前記少なくとも１種の金属化合物が、銀化合物、亜鉛化合物、又は銅化合物のうち少なくとも１種を含む工程、を含む、方法。
【請求項２】
請求項１に記載の方法に従って作製されたコーティング可能な組成物。
【請求項３】
抗菌性物品の作製方法であって、
ａ）水性液媒中に分散されたシリカナノ粒子を含む第１の組成物を提供する工程であって、前記シリカナノ粒子が４５ナノメートル以下の平均粒子径を有するモードで粒子径分布を有し、前記第１の組成物が６より大きいｐＨを有する、工程、
ｂ）無機酸を用いて前記第１の組成物を４以下のｐＨまで酸性化して第２の組成物を提供する工程、及び
ｃ）前記第２の組成物中に少なくとも１種の金属化合物を溶解して、コーティング可能な組成物を提供する工程であって、前記少なくとも１種の金属化合物が、銀化合物、亜鉛化合物、又は銅化合物のうち少なくとも１種を含む、工程、及び
ｄ）前記コーティング可能な組成物の層を基材の表面にコーティングする工程、及び
ｅ）前記コーティング可能な組成物の前記層を少なくとも部分的に乾燥して、前記基材の前記表面上に配設された抗菌層を形成する工程、を含む、方法。
【請求項４】
請求項３に記載の方法に従って作製される抗菌性物品。
【請求項５】
金属カチオンを含有する非晶質のシリカマトリックスを含む抗菌性組成物であって、前記非晶質のシリカマトリックスが、平均粒子径が１０ナノメートル以下の粒子径分布を有する相互接続した球体のシリカナノ粒子を含み、前記金属カチオンの大多数が前記非晶質のシリカマトリックス中に個別に分散されており、前記金属カチオンが、銀カチオン、亜鉛カチオン、又は銅カチオンのうち少なくとも１種を含み、前記金属カチオンが前記非晶質抗菌性組成物における前記金属カチオンとシリコンとの合計モルの０．５〜２０モルパーセントを構成する、抗菌性組成物。
【請求項６】
基材の表面に配設された非晶質の抗菌性組成物の層を備える抗菌性物品であって、前記非晶質の抗菌性組成物が、金属カチオンを含有するシリカマトリックスを含み、前記金属カチオンが、銀カチオン、亜鉛カチオン、又は銅カチオンのうち少なくとも１種を含み、前記シリカマトリックスが、平均粒子径が１０ナノメートル以下の粒子径分布を有する相互接続した球体のシリカナノ粒子を含み、前記金属カチオンがｎ＋の電荷を有し、ｎが２以上の整数を表し、前記金属カチオンの大多数が前記シリカマトリックス中に個別に配置されており、前記金属カチオンが前記非晶質抗菌性組成物における金属カチオンとシリコンとの合計モルの０．５〜２０モルパーセントを構成する、抗菌性物品。
【手続補正書】
【提出日】平成28年9月27日(2016.9.27)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
2016500063.tif 000001
[式中、
Ｒ１は、独立して、０〜３つのＲ６で置換されたフェニルまたは０〜３つのＲ６で置換されたピリジニルであり；
Ｒ２は、各々独立して、ハロゲンまたはＣ１−４アルキルであり；
Ｒ３は、ＣＦ３、４−ハロ−Ｐｈ、４−ＣＮ−Ｐｈ、４−ＣＯ２（Ｃ１−２アルキル）−Ｐｈ、２−ハロ−４−ＣＮ−Ｐｈ、およびピリミジン−２−イルから独立して選択され；
Ｒ４は、独立して、Ｃ１−４アルキルまたはシクロプロピルメチルであり；
Ｒ５は、各々独立して、ハロゲンであり；ならびに
Ｒ６は、ＯＨ、ハロゲン、ＣＮ、Ｃ１−４アルキルおよびＣ１−４アルコキシから各々独立して選択される]
の化合物、あるいはその立体異性体、互変異性体、または医薬的に許容し得る塩。
【請求項２】
式（ＩＩ）：
【化２】
2016500063.tif 000002
である、請求項１に記載の化合物、あるいはその立体異性体、互変異性体または医薬的に許容し得る塩。
【請求項３】
Ｒ１が、独立して、０〜３つのＲ６で置換されたフェニルまたは０〜２つのＲ６で置換されたピリジニルであり；
Ｒ２が、独立して、ハロゲンまたはＣ１−４アルキルであり；
Ｒ３が、ＣＦ３、４−ハロ−Ｐｈ、４−ＣＮ−Ｐｈ、４−ＣＯ２（Ｃ１−２アルキル）−Ｐｈ、２−ハロ−４−ＣＮ−Ｐｈおよびピリミジン−２−イルから独立して選択され；
Ｒ４が、独立して、Ｃ１−４アルキルまたはシクロプロピルメチルであり；ならびに
Ｒ６が、ハロゲン、ＣＮ、Ｃ１−４アルキル、およびＣ１−４アルコキシから各々独立して選択される、
請求項１または２に記載の化合物。
【請求項４】
式（ＩＩＩ）：
【化３】
2016500063.tif 000003
である、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物、あるいはその立体異性体、互変異性体または医薬的に許容し得る塩。
【請求項５】
Ｒ２が、独立して、ハロゲンまたはＣ１−４アルキルであり；
Ｒ４が、独立して、Ｃ１−４アルキルであり；ならびに
Ｒ６が、ハロゲン、ＣＮ、Ｃ１−４アルキル、およびＣ１−４アルコキシから各々独立して選択される、
請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ２が、独立して、Ｃ１−４アルキルであり；および
Ｒ６が、ハロゲン、Ｃ１−４アルキル、およびＣ１−４アルコキシから各々独立して選択される、
請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ２が、メチルであり；
Ｒ４が、メチルであり；ならびに
Ｒ６が、Ｃｌおよびメトキシから各々独立して選択される、
請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８】
【化４】
2016500063.tif 000004
【化５】
2016500063.tif 000005
【化６】
2016500063.tif 000006
【化７】
2016500063.tif 000007
【化８】
2016500063.tif 000008
から選択される、請求項１に記載の化合物、あるいはその立体異性体または医薬的に許容し得る塩。
【請求項９】
【化９】
2016500063.tif 000009
【化１０】
2016500063.tif 000010
から選択される、請求項１に記載の化合物、あるいはその立体異性体または医薬的に許容し得る塩。
【請求項１０】
【化１１】
2016500063.tif 000011
【化１２】
2016500063.tif 000012
【化１３】
2016500063.tif 000013
から選択される、請求項１に記載の化合物、あるいはその立体異性体または医薬的に許容し得る塩。
【請求項１１】
医薬的に許容し得る担体、および請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物、あるいはその立体異性体、互変異性体または医薬的に許容し得る塩を含む、医薬組成物。
【請求項１２】
１以上の別の治療剤：抗糖尿病薬、抗高血糖薬、抗高インスリン薬、抗網膜症薬、抗神経障害薬、抗腎障害薬、抗動脈硬化薬、抗虚血薬、降圧薬、抗肥満薬、抗脂質異常薬、抗高脂血症薬、抗高トリグリセライド血症薬、抗高コレステロール血症薬、抗再狭窄薬、抗膵臓薬、脂質低下薬、食欲低下薬、記憶増強薬、抗認知症薬、認知促進薬、食欲抑制薬、心不全治療薬、末梢動脈疾患の治療薬および抗炎症薬、をさらに含む、請求項１１に記載の医薬組成物。
【請求項１３】
ジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶ阻害剤および／またはナトリウム−グルコーストランスポーター−２阻害剤をさらに含む、請求項１１に記載の医薬組成物。
【請求項１４】
糖尿病、高血糖症、耐糖能障害、妊娠性糖尿病、インスリン抵抗性、高インスリン血症、網膜症、神経障害、腎障害、糖尿病性腎臓病、急性腎臓傷害、心腎症候群、急性冠症候群、創傷治癒の遅延、アテローム性動脈硬化症およびその後遺症、心機能異常、うっ血性心不全、心筋虚血、脳卒中、メタボリックシンドローム、高血圧症、肥満症、脂肪肝疾患、脂質異常症、脂質代謝異常、高脂血症、高トリグリセライド血症、高コレステロール血症、低ＨＤＬ血症、高ＬＤＬ血症、非心臓性虚血、膵炎、脂質障害、神経変性疾患、認知障害、認知症、肝疾患または肝硬変症を予防、調節または治療するための、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物を含む、医薬組成物。
【請求項１５】
別の治療剤と共に、同時に、別々に、または連続して使用される、請求項１４に記載の医薬組成物。
【手続補正書】
【提出日】平成28年11月10日(2016.11.10)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
目の遠隔測定のための屈折系であって、
目の位置決めのためのモジュールを備え、前記目の位置決めのためのモジュールは運動制御され、かつヘッドレストと、前記ヘッドレストを複数の位置に位置決めするための運動制御システムと、前記目と前記屈折系の光軸との間の相対的位置のリアルタイムモニタのためのカメラシステムとを備え、さらに
前記目の屈折誤差を測定するための他覚的屈折装置を備え、前記屈折誤差は少なくとも円柱度数、円柱角、および球面度数を含み、さらに
前記目の位置決めのためのモジュールおよび前記他覚的屈折装置を制御するように構成されるデジタルプロセッサと、
前記デジタルプロセッサのための表示モジュールと、
検査者が前記他覚的屈折装置から離れた前記デジタルプロセッサを遠隔に制御する遠隔制御のモジュールとを備え、前記遠隔制御のモジュールは電子ネットワークを通じて前記屈折系に接続され、前記遠隔制御のモジュールは、ｉ）データエントリおよび転送のためのデータモジュールと、ii）患者と検査者との間の音声通信のためのモジュールと、iii 
）屈折誤差の測定のリアルタイムモニタのためのまたは前記患者と検査者との間の通信のための映像モジュールと、のうち少なくとも１つを備え、さらに
印刷、表示、またはエクスポートの形態で屈折処方箋を提示するように構成される出力モジュールを備え、前記屈折処方箋は少なくとも焦点度数、円柱度数、および円柱角を含む、屈折系。
【請求項２】
前記目の球面度数の自覚的判断のためにフォロプターに結合されるように構成されるインターフェイスをさらに備え、インターフェイスは、
前記目の乱視の屈折矯正のための複数の円柱レンズを有する乱視モジュールと、
近視、遠視、および老眼の屈折矯正のための複数の球面レンズを有する球面モジュールとを備え、前記球面レンズは各々の目毎に複数の焦点度数を与えるように構成され、前記インターフェイスはさらに
前記球面モジュールに結合されるコントローラを備え、前記コントローラは特定された量だけ焦点度数の手動調整を可能にするように構成される、請求項１に記載の屈折系。
【請求項３】
前記患者から支払情報を受付けるように構成される入力モジュールをさらに備える、請求項１または２に記載の屈折系。
【請求項４】
前記患者から配送情報を受付けるように構成される入力モジュールをさらに備える、請求項１から３のいずれか１項に記載の屈折系。
【請求項５】
眼鏡またはサングラス用のフレームの情報を受信するように構成される入力モジュールをさらに備える、請求項１から４のいずれか１項に記載の屈折系。
【請求項６】
選択されたフレームを着用したまたは着用していない前記患者の写真を撮るように構成されるカメラをさらに備える、請求項１から５のいずれか１項に記載の屈折系。
【請求項７】
前記他覚的屈折装置は、目の屈折誤差の他覚的測定のための波面センサモジュールを備え、前記波面センサモジュールは、
目の網膜にコンパクトな画像を発生するように構成される光源を備え、前記網膜からの反射光は、前記網膜の反射から前記目の角膜の前で外に出ていく波面を生成し、前記波面センサモジュールはさらに、
波面サンプリング装置と、前記波面サンプリング装置を通過する、前記外に出ていく波面の画像を記録するためのデジタル画像モジュールとを含む波面センサを備える、請求項１から６のいずれか１項に記載の屈折系。
【請求項８】
前記デジタルプロセッサは、前記波面センサモジュールの制御のためにさらに構成され、前記デジタルプロセッサは、ａ）複数の波面画像をメモリユニットに格納することと、ｂ）前記波面センサのサンプリング点の自動検出を行なうことと、ｃ）前記目の瞳孔両端で波面傾斜を算出することと、ｄ）少なくとも焦点誤差、乱視、および球面収差を含む前記目の波面収差を判断することとを含む一連の波面測定を一度に取るようにも構成される、請求項７に記載の屈折系。
【請求項９】
前記屈折系はさらに、
ｉ）前記一連の波面測定からの測定を検証しかつ受付けるように構成されるリアルタイム測定介入モジュールを備え、前記測定の検証は、分析された波面画像をディスプレイに表示することと、前記一連の波面測定中の無効な測定を拒絶することとを備え、前記屈折系はさらに
前記一連の波面測定からの受付けられた前記測定からの統計的分析に基づいて球面度数および乱視を算出するためのデータ併合モジュールを備え、前記乱視は円柱度数および円柱角を備える、請求項７に記載の屈折系。
【請求項１０】
前記リアルタイム測定介入モジュールは、ｉ）画像分析の自動識別の誤差と、ii）波面測定に不十分な瞳孔の大きさと、iii）涙液膜または瞬きによる前記波面センサの劣った
画像品質と、による無効な測定を拒絶するためのポインティングデバイスを備える、請求項９に記載の屈折系。
【請求項１１】
前記遠隔制御のモジュールは、ｉ）前記波面センサ中の前記デジタルプロセッサと前記遠隔制御のモジュールとの間のデータ転送と、ii）検査場所にいる前記患者と前記波面センサから離れた前記検査者との間の遠隔音声または映像通信と、のうち少なくとも１つのために、前記屈折系から離れた場所にいる検査者が前記屈折系を動作することができるようにさらに構成される、請求項９に記載の屈折系。
【請求項１２】
移動動作のための運搬システムをさらに備える、請求項１から１１のいずれか１項に記載の屈折系。
【請求項１３】
前記乱視の屈折矯正は連続的に変化し、０．１０Ｄよりも微細な分解能を有する、請求項１に記載の屈折系。
【請求項１４】
前記乱視モジュールは、前記円柱レンズに対する手動のかつ増分の調整が排除されるように構成され、焦点度数の増分調整のための量は０．２５Ｄまたは０．１２５Ｄであり、前記焦点度数は増減可能である、請求項２に記載の屈折系。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００６１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００６１】
円環面の円柱軸を配置することによる円柱度数の制御
微細な分解能の円柱度数は、粗い度数を有する２つの円環面の円柱軸を配置することによって達成することができる。本開示に従うと、方法は２つの円環面を要件とし、２つの面のうち一方は１つの方向ΦA1に支配的な円柱度数を有する一方で、他方の面は異なる向きΦA2に小さなバイアス円柱度数を有する。２つの円柱軸同士の間の角度はαによって測定される。
【手続補正３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００６３
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００６３】
【数１】
2016500024.tif 000001
【手続補正４】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００６７
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００６７】
【数２】
2016500024.tif 000002
【手続補正書】
【提出日】平成28年9月12日(2016.9.12)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
配列番号１の残基１〜57と少なくとも50％同一であるアミノ酸配列を含んでなるタンパク質であって、該アミノ酸配列が
(ｉ)配列番号１の15位〜18位のモチーフX1X2X3X4(式中、X1はアスパラギン(N)であり、X2はグリシン(G)であり、X3及びX4は疎水性アミノ酸であるか、又はX1はメチオニン(M)であり、X2及びX3はフェニルアラニン(F)であり、X4はイソロイシン(I)である)、及び
(ii)１〜３つの、２つのシステイン残基間のジスルフィド結合
を含んでなる、バソプレッシン-２レセプター(V2R)アンタゴニスト活性を有するタンパク質
を含んでなる、V2R経路が関与する疾患の治療のための組成物。
【請求項２】
前記タンパク質が配列番号１〜５のアミノ酸配列と、１〜４アミノ酸残基のＮ末端欠失及び/又は１若しくは２アミノ酸残基のＣ末端欠失を含む配列番号１〜３のいずれか１つのバリアントと、１〜30アミノ酸残基のＮ末端欠失及び/又は１若しくは２アミノ酸残基のＣ末端欠失を含む配列番号５又は６のバリアントとからなる群より選択される配列を含んでなるか又は該配列からなる、請求項１に記載の組成物。
【請求項３】
前記疾患が循環血液量正常性又は循環血液量減少性の低ナトリウム血症、抗利尿不適合性腎症候群、先天性腎性尿崩症、腎多嚢胞病、ガン、血栓症及びメニエール病により特徴付けられる病状からなる群より選択される、請求項１又は２に記載の組成物。
【請求項４】
配列番号１の残基１〜57と少なくとも50％同一であるアミノ酸配列を含んでなるタンパク質であって、該アミノ酸配列が
(ｉ)配列番号１の15位〜18位のモチーフX1X2X3X4(式中、X1はアスパラギン(N)であり、X2はグリシン(G)であり、X3及びX4は疎水性アミノ酸であるか、又はX1はメチオニン(M)であり、X2及びX3はフェニルアラニン(F)であり、X4はイソロイシン(I)である)、及び
(ii)１〜３つの、２つのシステイン残基間のジスルフィド結合
を含んでなる、V2Rアンタゴニスト活性を有するタンパク質
を含んでなる、V2R発現レベルの増減が関与する病状の診断のための診断薬。
【請求項５】
配列番号１の残基１〜57と少なくとも50％同一であるアミノ酸配列を含んでなるタンパク質であって、該アミノ酸配列が
(ｉ)配列番号１の15位〜18位のモチーフX1X2X3X4(式中、X1はアスパラギン(N)であり、X2はグリシン(G)であり、X3及びX4は疎水性アミノ酸であるか、又はX1はメチオニン(M)であり、X2及びX3はフェニルアラニン(F)であり、X4はイソロイシン(I)である)、及び
(ii)１〜３つの、２つのシステイン残基間のジスルフィド結合
を含んでなる、V2Rアンタゴニスト活性を有するタンパク質を用いてV2Rをインビトロで検出することを含んでなる、V2R発現レベルの増減が関与する病状の診断を補助するためのデータを取得する方法。
【請求項６】
配列番号１の残基１〜57と少なくとも50％同一であるアミノ酸配列を含んでなるタンパク質であって、該アミノ酸配列が
(ｉ)配列番号１の15位〜18位のモチーフX1X2X3X4(式中、X1はアスパラギン(N)であり、X2はグリシン(G)であり、X3及びX4は疎水性アミノ酸であるか、又はX1はメチオニン(M)であり、X2及びX3はフェニルアラニン(F)であり、X4はイソロイシン(I)である)、及び
(ii)１〜３つの、２つのシステイン残基間のジスルフィド結合
を含んでなる、V2Rアンタゴニスト活性を有するタンパク質
を含んでなる、、V2Rリガンドをスクリーニングするためのスクリーニングツール。
【請求項７】
配列番号１の残基１〜57と少なくとも50％同一であるアミノ酸配列を含んでなるタンパク質であって、該アミノ酸配列が
(ｉ)配列番号１の15位〜18位のモチーフX1X2X3X4(式中、X1はアスパラギン(N)であり、X2はグリシン(G)であり、X3及びX4は疎水性アミノ酸であるか、又はX1はメチオニン(M)であり、X2及びX3はフェニルアラニン(F)であり、X4はイソロイシン(I)である)、及び
(ii)１〜３つの、２つのシステイン残基間のジスルフィド結合
を含んでなる、V2Rアンタゴニスト活性を有するタンパク質
を含んでなる、V2R結晶を製造するための結晶化剤。
【請求項８】
配列番号１の残基１〜57と少なくとも70％同一であるアミノ酸配列を含んでなり、該アミノ酸配列が
(ｉ)配列番号１の15位〜18位のモチーフX1X2X3X4(式中、X1はアスパラギン(N)であり、X2はグリシン(G)であり、X3及びX4は疎水性アミノ酸である)、及び
(ii)１〜３つの、２つのシステイン残基間のジスルフィド結合
を含んでなる、V2Rアンタゴニスト活性を有する単離タンパク質。
【請求項９】
前記配列が配列番号１の１〜４アミノ酸残基のＮ末端欠失及び/又は配列番号１の１若しくは２アミノ酸残基のＣ末端欠失を含む、請求項８に記載のタンパク質。
【請求項１０】
前記配列がC1とC6との間、C2とC4との間、及びC3とC5との間のジスルフィド結合(ここで、C1〜C6は各々、該配列のＮ末端→Ｃ末端に番号付けられたシステイン残基である)から選択される１〜３つのジスルフィド結合を含んでなる、請求項８又は９に記載のタンパク質。
【請求項１１】
C1〜C6がそれぞれ配列番号１の５位、14位、30位、38位、51位及び55位に存在する、請求項１０に記載のタンパク質。
【請求項１２】
配列番号１及び11〜13のいずれか１つの配列を含んでなるか又は該配列からなる、請求項８〜１１のいずれか１項に記載のタンパク質。
【請求項１３】
標識された、請求項８〜１２のいずれか１項に記載のタンパク質。
【請求項１４】
請求項８〜１２のいずれか１項に記載のタンパク質をコードするポリヌクレオチドを含んでなる発現ベクター。
【請求項１５】
請求項８〜１２のいずれか１項に記載のタンパク質をコードするポリヌクレオチド又は請求項１４に記載のベクターで改変された宿主細胞。
【請求項１６】
(ｉ)請求項８〜１２のいずれか１項に記載のタンパク質、該タンパク質をコードするポリヌクレオチド、及び/又は該ポリヌクレオチドを含んでなるベクターと、(ii)医薬的に許容されるキャリアとを少なくとも含んでなる医薬組成物。
【請求項１７】
請求項１３に記載の標識されたタンパク質を含んでなる診断薬又は造影剤。
【手続補正書】
【提出日】平成28年3月11日(2016.3.11)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
抗ＰＳＭＡ抗体療法に対する前立腺癌脆弱性を増大させるための医薬であって、
（ａ）前立腺癌を伴なう対象に抗アンドロゲン療法が施され、ここで、抗アンドロゲン療法が施された後２〜４週間で前立腺癌脆弱性が増大され；そして
（ｂ）ＰＳＭＡの細胞外ドメインに結合できる抗体またはその抗原結合性フラグメントが、前立腺癌脆弱性が増大された後に投与される
ことを特徴とする医薬。
【請求項２】
抗体またはその抗原結合性フラグメントは細胞毒にコンジュゲートしている、請求項１に記載の医薬。
【請求項３】
ＰＳＭＡの細胞外ドメインに結合できる抗体はＪ５９１である、請求項１に記載の医薬。
【請求項４】
細胞毒はルテチウム−１７７である、請求項２に記載の医薬。
【請求項５】
前立腺癌は去勢抵抗性である、請求項１に記載の医薬。
【請求項６】
前立腺癌はアンドロゲン感受性またはアンドロゲン応答性である、請求項１に記載の医薬。
【請求項７】
抗アンドロゲン療法はホルモン療法である、請求項１に記載の医薬。
【請求項８】
前立腺癌は初期の非転移性癌である、請求項１に記載の医薬。
【請求項９】
ホルモン療法が前立腺癌脆弱性が増大された後少なくとも３〜４週間さらに継続している、請求項７に記載の医薬。
【請求項１０】
抗アンドロゲン療法が外科的去勢である、請求項１に記載の医薬。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１５
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１５】
[0015]  特許請求の範囲に示す本発明はまた、前立腺癌においてＰＳＭＡ発現レベルを増大させる被験薬を同定する方法に関する。そのような被験薬は、アンドロゲンレベルを低下させる薬剤でもある可能性がある。
本発明の態様
態様１
対象に有効量の抗−前立腺特異的膜抗原（ＰＳＭＡ）抗体またはその抗原結合性フラグメントを投与することによりその対象において前立腺癌を処置する医薬組成物の調製のための、抗−ＰＳＭＡ抗体またはその抗原結合性フラグメントの使用。
態様２
抗−ＰＳＭＡ抗体またはその抗原結合性フラグメントは抗癌剤にコンジュゲートしている、態様１に記載の使用。
態様３
抗癌剤は細胞毒である、態様２に記載の使用。
態様４
対象は去勢抵抗性である、態様３に記載の使用。
態様５
対象はアンドロゲン感受性またはアンドロゲン応答性である、態様３に記載の使用。
態様６
５０ｎｇ／ｍｌ以下の血清テストステロンレベルが測定された後に、抗体またはその抗原結合性フラグメントを対象に投与する、態様１〜５のいずれか１項に記載の使用。
態様７
医薬および／または外科処置による抗アンドロゲン／去勢療法の開始後４週間以内に、抗体またはその抗原結合性フラグメントを対象に投与する、態様１〜５のいずれか１項に記載の使用。
態様８
前立腺癌の処置方法であって、抗癌剤にコンジュゲートした抗−ＰＳＭＡ抗体またはその抗原結合性フラグメントを対象に投与することを含む方法。
態様９
抗癌剤は細胞毒である、態様８に記載の方法。
態様１０
対象は去勢抵抗性である、態様９に記載の方法。
態様１１
対象はアンドロゲン感受性またはアンドロゲン応答性である、態様９に記載の方法。
態様１２
５０ｎｇ／ｍｌ以下の血清テストステロンレベルが測定された後に、初回量の抗体またはその抗原結合性フラグメントを対象に投与する、態様８〜１１のいずれか１項に記載の方法。
態様１３
医薬および／または外科処置による抗アンドロゲン／去勢療法の開始後４週間以内に、初回量の抗体またはその抗原結合性フラグメントを対象に投与する、態様８〜１１のいずれか１項に記載の方法。
態様１４
前立腺癌の処置方法であって、
（ａ）前立腺癌を伴なう対象に医薬および／または外科処置による抗アンドロゲン／去勢療法を施し；そして
（ｂ）ＰＳＭＡの細胞外ドメインに結合できる抗体またはその抗原結合性フラグメントをその対象に投与する
工程を含む方法。
態様１５
抗体またはその抗原結合性フラグメントは抗癌剤にコンジュゲートしている、態様１４に記載の方法。
態様１６
抗癌剤は細胞毒である、態様１５に記載の方法。
態様１７
細胞毒はルテチウム−１７７である、態様１６に記載の方法。
態様１８
前立腺癌は去勢抵抗性である、態様１７に記載の方法。
態様１９
前立腺癌はアンドロゲン感受性またはアンドロゲン応答性である、態様１７に記載の方法。
態様２０
医薬および／または外科処置による抗アンドロゲン／去勢療法はホルモン療法を含む、態様１４〜１９のいずれか１項に記載の方法。
態様２１
ホルモン療法の適用により、ＰＳＭＡの細胞外ドメインに結合できる抗体またはその抗原結合性フラグメントの投与効果が増強される、態様２０に記載の方法。
態様２２
ホルモン療法の結果、前立腺細胞によるＰＳＭＡの発現が増大する、態様２１に記載の方法。
態様２３
対象は初期の非転移性癌を伴なうと診断されている、態様２２に記載の方法。
態様２４
対象はホルモン療法を少なくとも３〜４週間継続している、態様２３に記載の方法。
態様２５
医薬および／または外科処置による抗アンドロゲン／去勢療法は外科的去勢を含む、態様１４〜１９のいずれか１項に記載の方法。
態様２６
前立腺癌におけるＰＳＭＡ発現レベルを増大させる被験薬を同定するための方法であって、
（ａ）前立腺癌のＰＳＭＡ発現レベルを評価し；
（ｂ）ある用量の被験薬をその前立腺癌に投与し；
（ｃ）被験薬を投与した後のその前立腺癌のＰＳＭＡ発現レベルを評価し；そして
（ｄ）被験薬投与の前と後のその前立腺癌のＰＳＭＡ発現レベルを比較する
工程を含む方法。
態様２７
被験薬はアンドロゲンを減少させる薬物である、態様２６に記載の方法。
【手続補正書】
【提出日】平成28年10月7日(2016.10.7)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１８
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１８】
エステルの転化率に依存して、本発明による米糠ワックス酸化物は、真性エステル（Ｃ４６〜Ｃ６２）を６５重量％未満、好ましくは５０重量％未満、特に好ましくは４０重量％未満の量で含む。ここで「真性エステル」とは、粗製ワックス中に元々含まれていたワックスエステルのうちの転化により捕捉されなかった残留割合を意味する。更に、本発明による米糠ワックス酸化物は、脂肪族α，ω−ジカルボン酸（Ｃ１０〜Ｃ３２）を転化率に依存して５〜１５重量％の少量で含む。加えて、本発明による米糠ワックス酸化物は、脂肪族アルカノール（Ｃ２４〜Ｃ３６）も少量含む場合がある。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００２７
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００２７】
本発明による米糠ワックス酸化は、クロム硫酸を用いた酸化によって、それと同時に酸化促進剤を添加して１ステップで行われる。酸化促進剤は、使用した出発ワックスを基準として最大１０重量％まで、好ましくは最大５重量％まで、特に好ましくは最大１重量％までの量で使用される。ここで酸化促進剤とは、それの化学的性質により、相仲介、エステル活性化または触媒作用によって酸化を開始または加速する物質と解される。酸化促進剤としては、例えば、酸安定性で及びより良好な分離性のためには水溶性の乳化剤（例えば、アルカンスルホネート、パーフルオロアルカンスルホン酸、ノナフルオロ−１−ブタンスルホン酸など）、界面活性剤、ポリマー性界面活性剤、窒素含有カチオン界面活性剤、相間移動触媒、フェントン試薬（例えばＦｅＳＯ４＋Ｈ２Ｏ２）、並びに金属塩（例えば、ＡｌＣｌ３、ＦｅＣｌ３、ＣｕＣｌ２、ＣｏＣｌ２）または塩酸が使用される。米糠ワックス酸化物の製造のためのこの実施形態に適した他の乳化剤は、例えば、Ｕｌｌｍａｎｎ’ｓ  Ｅｎｃｙｃｌｏｐｅｄｉａ  ｏｆ  Ｉｎｄｕｓｔｒｉａｌ  Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ，  ２０００，Ｅｍｕｌｓｉｏｎｓ（非特許文献６）に見ることができる。補助的に、この実施形態において反応の界面は、強い機械的分散によって高めることができる。十分に高い機械的分散作用の特殊なケースでは、場合により酸化促進剤を無しで済ませることができる。それ故、本発明による米糠ワックス酸化物を製造するためには、強い機械的分散下（例えば、超音波、非常に回転数の高い分散ディスクなど）でのクロム硫酸を用いた酸化が好ましい。