【誤訳訂正書】
【提出日】平成28年11月4日(2016.11.4)
【誤訳訂正１】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００７７
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００７７】
【化３２】
2016504292.tif 000001
、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ３、Ｃ（＝Ｏ）Ｃ２Ｈ５、Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ３、Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ２Ｈ５およびフェニルからなる群から選択される少なくとも１つの置換基で一置換もしくは多置換された、アリールまたはヘテロアリールを示し、
好ましくは、各場合において非置換であるかまたはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＯＣＦ３、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ３、Ｃ（＝Ｏ）Ｃ２Ｈ５、Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ３、Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ２Ｈ５およびフェニルからなる群から選択される少なくとも１つの置換基で一置換もしくは多置換されたアリールまたはヘテロアリールを示し、
ここで、フェニルは、非置換であり得るかまたは一置換もしくは多置換され得る、好ましくは、非置換であり得るかまたはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＯＣＦ３、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ３、Ｃ（＝Ｏ）Ｃ２Ｈ５、Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ３およびＣ（＝Ｏ）ＯＣ２Ｈ５からなる群から選択される少なくとも１つの置換基で、好ましくは、Ｆ、Ｃｌ、ＣＨ３、ＯＣＨ３、ＣＦ３およびＯＣＦ３からなる群から選択される少なくとも１つの置換基で一置換もしくは二置換され得る］
を表す。
【誤訳訂正２】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００８９
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００８９】
好ましくは、
Ｒ３は、非置換であるかまたはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＦ３、ＣＮおよびＣ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも１つの置換基で一置換もしくは多置換された、Ｃ２〜６−脂肪族残基を示し、
ここで、各場合におけるＣ１〜４−脂肪族残基は、非置換であり得るかまたはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＯＣＦ３、ＣＦ３およびＯ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも１つの置換基で一置換もしくは多置換され得るか、
あるいは、Ｒ３は、各場合において非置換であるか、または、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＦ３、ＣＮおよびＣ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも１つの置換基で一置換もしくは多置換された、Ｃ３〜６−脂環式残基または３〜７員のヘテロ脂環式残基を示し、
ここで、各場合におけるＣ１〜４−脂肪族残基は、非置換であり得るかまたはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＯＣＦ３、ＣＦ３およびＯ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも１つの置換基で一置換もしくは多置換され得、
Ｃ３〜６−脂環式残基または３〜７員のヘテロ脂環式残基は、各場合において、任意選択で、同様に非置換であり得るかまたはＦ、Ｃｌ、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＯＣＦ３、ＳＣＦ３、ＣＦ３ＣＮおよびＣ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも１つの置換基で一置換もしくは多置換され得るＣ１〜４−脂肪族残基を介して連結し得るか、
あるいは、
Ｒ３は、Ｓ−Ｒ５またはＯ−Ｒ６を示し、
ここで、
Ｒ５およびＲ６は、非置換であるかまたは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＮＨ（Ｃ１〜４−脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４−脂肪族残基）２、ＣＦ３、およびＣ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも１つの置換基で一置換もしくは多置換されたＣ１〜８−脂肪族残基を各場合において表し、
ここで、各場合におけるＣ１〜４−脂肪族残基は、非置換であり得るかまたはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＣＦ３およびＯ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも１つの置換基で一置換もしくは多置換され得るか、
あるいは、Ｒ５およびＲ６は、各場合において非置換であるか、または、Ｆ、Ｃｌ、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＯＣＦ３、ＳＣＦ３、ＣＦ３およびＣ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも１つの置換基で一置換もしくは多置換された、Ｃ３〜６−脂環式残基または３〜７員のヘテロ脂環式残基を各場合において示し、
ここで、各場合におけるＣ１〜４−脂肪族残基は、非置換であり得るかまたはＦ、Ｃｌ、ＯＨ、ＯＣＦ３、ＣＦ３およびＯ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも１つの置換基で一置換もしくは多置換され得、
Ｃ３〜６−脂環式残基および３〜７員のヘテロ脂環式残基は、各場合において、任意選択で、同様に非置換であり得るかまたはＦ、Ｃｌ、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＯＣＦ３、ＣＦ３、ＣＮおよびＣ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも１つの置換基で一置換もしくは多置換され得るＣ１〜４−脂肪族基、好ましくは、Ｃ１〜４−脂肪族基を介して連結し得るか、
ただし、Ｒ５またはＲ６が、３〜７員のヘテロ脂環式残基を示す場合には、３〜７員のヘテロ脂環式残基は、炭素原子を介して連結し、
あるいは、
Ｒ３は、Ｎ（Ｒ７Ｒ８）を示し、
ここで、
Ｒ７は、非置換であるかまたはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＯＣＦ３、ＳＣＦ３、ＣＦ３およびＣ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも１つの置換基で一置換もしくは多置換されたＣ１〜６−脂肪族残基を示し、
ここで、各場合におけるＣ１〜４−脂肪族残基は、非置換であり得るかまたはＦ、Ｃｌ、ＯＨ、ＣＦ３およびＯ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも１つの置換基で一置換もしくは多置換され得るか、
あるいは、Ｒ７は、各場合において非置換であるか、または、Ｆ、Ｃｌ、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＯＣＦ３、ＳＣＦ３、ＣＦ３およびＣ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも１つの置換基で一置換もしくは多置換され得る、Ｃ３〜６−脂環式残基または３〜７員のヘテロ脂環式残基を示し、
ここで、各場合におけるＣ１〜４−脂肪族残基は、非置換であり得るかまたはＦ、Ｃｌ、ＯＨ、ＯＣＦ３、ＣＦ３および非置換Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも１つの置換基で一置換もしくは多置換され得、
Ｃ３〜６−脂環式残基または３〜７員のヘテロ脂環式残基は、各場合において、同様に非置換であり得るかまたはＦ、Ｃｌ、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＯＣＦ３、ＳＣＦ３、ＣＦ３、ＣＮおよびＣ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも１つの置換基で一置換もしくは多置換され得るＣ１〜４−脂肪族基を介して連結し得、好ましくは連結し、
ただし、Ｒ７が、３〜７員のヘテロ脂環式残基を示す場合には、３〜７員のヘテロ脂環式残基は、炭素原子を介して連結し、
Ｒ８は、非置換であるか、または、Ｆ、Ｃｌ、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＯＣＦ３、ＳＣＦ３、ＣＦ３、ＣＮおよびＣ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも１つの置換基で一置換もしくは多置換された、Ｃ１〜６−脂肪族残基を示し、
ここで、各場合におけるＣ１〜４−脂肪族残基は、非置換であり得るかまたはＦ、Ｃｌ、ＯＨ、ＣＦ３およびＯ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも１つの置換基で一置換もしくは多置換され得るか、
あるいは、
Ｒ７およびＲ８は、それらを接続している窒素原子と一緒になって、各場合において非置換であるかまたはＦ、Ｃｌ、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＯＣＦ３、ＳＣＦ３、ＣＦ３、ＣＮおよびＣ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも１つの置換基で一置換もしくは多置換された３〜１０員のヘテロ脂環式残基、好ましくは、３〜７員の、より好ましくは、モルホリニル、ピペリジニル、ピロリジニル、アゼチジニルおよびピペラジニルからなる群から選択されるヘテロ脂環式残基を形成し、
ここで、各場合におけるＣ１〜４−脂肪族残基は、非置換であり得るかまたはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＣＦ３および非置換Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも１つの置換基で一置換もしくは多置換され得、
Ｒ７およびＲ８によって、それらを接続している窒素原子と一緒になって形成される３〜１０員のヘテロ脂環式残基は、任意選択で、アリールまたはヘテロアリールと、好ましくは、フェニルまたはピリジルと縮合し得、
このように縮合するアリールまたはヘテロアリール残基は、その部分について、それぞれ、非置換であり得るかまたはＦ、Ｃｌ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＯＣＦ３、ＳＣＦ３、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、Ｃ３〜６脂環式残基、３〜７員のヘテロ脂環式残基、
【誤訳訂正３】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００９１
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００９１】
より好ましくは、
Ｒ３は、非置換であるかまたはＦ、Ｃｌ、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＯＣＦ３、ＣＦ３およびＣ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも１つの置換基で一置換もしくは多置換されたＣ２〜６−脂肪族残基を示し、
ここで、各場合におけるＣ１〜４−脂肪族残基は、非置換であるか、
または、Ｒ３は、各場合において非置換であるかまたはＦ、Ｃｌ、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＯＣＦ３、ＣＦ３およびＣ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも１つの置換基で一置換もしくは多置換された、Ｃ３〜６−脂環式残基または３〜７員のヘテロ脂環式残基を示し、
ここで、各場合におけるＣ１〜４−脂肪族残基は、非置換であり得るか、またはＯＨもしくは非置換Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基で一置換もしくは多置換され得、
Ｃ３〜６−脂環式残基および３〜７員のヘテロ脂環式残基は、各場合において、任意選択で、非置換Ｃ１〜４−脂肪族基を介して連結し得るか、
あるいは、
Ｒ３は、Ｓ−Ｒ５またはＯ−Ｒ６を示し、
ここで、
Ｒ５およびＲ６は、非置換であるかまたはＦ、Ｃｌ、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＯＣＦ３、ＣＦ３およびＣ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも１つの置換基で一置換もしくは多置換された、
Ｃ１〜６−脂肪族残基を各場合において示し、
ここで、各場合におけるＣ１〜４−脂肪族残基は、非置換であり得るかまたはＦ、Ｃｌ、ＯＨ、ＣＦ３および非置換Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも１つの置換基で一置換もしくは多置換され得るか、
あるいは、Ｒ５およびＲ６は、各場合において非置換であるか、または、Ｆ、Ｃｌ、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＦ３、ＣＦ３およびＣ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも１つの置換基で一置換もしくは多置換された、Ｃ３〜６−脂環式残基または３〜７員のヘテロ脂環式残基を各場合において示し、
ここで、各場合におけるＣ１〜４−脂肪族残基は、非置換であり得るかまたはＦ、Ｃｌ、ＯＨ、ＯＣＦ３、ＣＦ３および非置換Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも１つの置換基で一置換もしくは多置換され得、
各場合におけるＣ３〜１０−脂環式残基または３〜１０員のヘテロ脂環式残基は連結し得、好ましくは、非置換Ｃ１〜４−脂肪族基を介して連結し得るか、
ただし、Ｒ５またはＲ６が、３〜７員のヘテロ脂環式残基を示す場合には、３〜７員のヘテロ脂環式残基は、炭素原子を介して連結し、
あるいは、
Ｒ３は、Ｎ（Ｒ７Ｒ８）を示し、
ここで、
Ｒ７は、非置換であるかまたはＦ、Ｃｌ、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＯＣＦ３、ＣＦ３およびＣ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも１つの置換基で一置換もしくは多置換された、
Ｃ１〜６−脂肪族残基を示し、
ここで、各場合におけるＣ１〜４−脂肪族残基は、非置換であり得るかまたはＦ、Ｃｌ、ＯＨ、ＣＦ３および非置換Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも１つの置換基で一置換もしくは多置換され得るか、
あるいは、
Ｒ７は、各場合において非置換であるか、または、Ｆ、Ｃｌ、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＦ３、ＣＦ３およびＣ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも１つの置換基で一置換もしくは多置換された、Ｃ３〜７−脂環式残基または３〜７員のヘテロ脂環式残基を示し、
ここで、各場合におけるＣ１〜４−脂肪族残基は、非置換であり得るかまたはＦ、Ｃｌ、ＯＨ、ＯＣＦ３、ＣＦ３および非置換Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも１つの置換基で一置換もしくは多置換され得、
Ｃ３〜１０−脂環式残基または３〜１０員のヘテロ脂環式残基は、非置換Ｃ１〜４−脂肪族残基を介して連結し得、
ただし、Ｒ５が、３〜７員のヘテロ脂環式残基を示す場合には、３〜７員のヘテロ脂環式残基は、炭素原子を介して連結し、
Ｒ８は、好ましくは、メチル、エチル、ｎ−プロピル、２−プロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｓ−ブチルおよびｔ−ブチルからなる群から選択される、より好ましくは、メチルおよびエチルからなる群から選択される、
非置換Ｃ１〜４−脂肪族残基を示し、
あるいは、
Ｒ７およびＲ８は、それらを接続している窒素原子と一緒になって、非置換であるかまたは、Ｆ、Ｃｌ、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＯＣＦ３、ＣＦ３、ＣＮおよびＣ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも１つの置換基で一置換もしくは多置換された３〜７員の、好ましくは、モルホリニル、ピペリジニル、ピロリジニルおよびアゼチジニルからなる群から選択されるヘテロ脂環式残基を形成し、
ここで、各場合におけるＣ１〜４−脂肪族残基は、非置換であり得るかまたはＦ、Ｃｌ、ＯＨ、ＣＦ３および非置換Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも１つの置換基で一置換もしくは多置換され得、
Ｒ７およびＲ８によって、それらを接続している窒素原子と一緒になって形成される３〜７員のヘテロ脂環式残基は、任意選択で、フェニルまたはピリジルと融合され得、このように融合されるフェニルまたはピリジル残基は、その部分について、それぞれ、非置換であり得るかまたはＦ、Ｃｌ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＯＣＦ３、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基、ベンジル、フェニルおよびピリジルからなる群から選択される少なくとも１つの置換基で一置換もしくは多置換され得、
各場合におけるＣ１〜４−脂肪族残基は、非置換であり得るかまたはＦ、Ｃｌ、ＯＨおよび非置換Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも１つの置換基で一置換もしくは多置換され得、
ベンジル、フェニルおよびピリジルは、各場合において、非置換であり得るかまたはＦ、Ｃｌ、ＯＣＨ３、ＯＣＦ３、ＣＦ３およびＣ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも１つの置換基で一置換もしくは多置換され得る。
【誤訳訂正４】
【訂正対象書類名】特許請求の範囲
【訂正対象項目名】請求項１
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【請求項１】
一般式（Ｉ）
【化１】
2016504292.tif 000002
［式中、
Ａ１、Ａ２およびＡ３は、互いに独立に、ＣＲ４、Ｎ、Ｏ、ＳまたはＮ（ＣＨ３）を表し、
Ａ４は、ＣＲ４またはＮを表し、
ｎは、０または１を示し、
ただし、
Ａ１、Ａ２、Ａ３およびＡ４のうち少なくとも１つは、ＣＲ４を表さないこと、
および、
ｎが０を示す場合には、正確にＡ１、Ａ２およびＡ３のうち１つがＯ、ＳもしくはＮ（ＣＨ３）を表すか、または
ｎが１を示す場合には、Ａ１、Ａ２およびＡ３が互いに独立に、ＣＲ４もしくはＮを表すことを条件とし、
Ｒ１は、非置換であるかまたは一置換もしくは多置換されたＣ１〜１０−脂肪族残基；各場合において非置換であるか一置換もしくは多置換され、各場合において任意選択で、同様に非置換であり得るかまたは一置換もしくは多置換され得るＣ１〜８−脂肪族基を介して連結したＣ３〜１０−脂環式残基または３〜１０員のヘテロ脂環式残基；各場合において非置換であるかまたは一置換もしくは多置換され、各場合において任意選択で、同様に非置換であり得るかまたは一置換もしくは多置換され得るＣ１〜８−脂肪族基を介して連結したアリールまたはヘテロアリールを表し、
Ｒ２は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＣＦ３、Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、ＮＯ２、ＯＣＦ３、ＳＣＦ３、Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｃ１〜４−脂肪族残基）２、Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基（ここで、Ｃ１〜４−脂肪族残基は、各場合において、非置換であり得るかまたは一置換もしくは多置換され得る）；
各場合において非置換であるかまたは一置換もしくは多置換され、各場合において任意選択で、同様に非置換であり得るかまたは一置換もしくは多置換され得るＣ１〜４−脂肪族基を介して連結した、Ｃ３〜６−脂環式残基または３〜７員のヘテロ脂環式残基を表し、
Ｒ３は、非置換であるかまたは一置換もしくは多置換されたＣ２〜１０−脂肪族残基；各場合において非置換であるかまたは一置換もしくは多置換され、各場合において任意選択で、同様に非置換であり得るかまたは一置換もしくは多置換され得るＣ１〜８−脂肪族基を介して連結した、Ｃ３〜１０−脂環式残基または３〜１０員のヘテロ脂環式残基を表し、
あるいは、
Ｓ−Ｒ５、Ｏ−Ｒ６またはＮ（Ｒ７Ｒ８）を示し、
ここで、Ｒ５およびＲ６は、非置換であるかまたは一置換もしくは多置換されたＣ１〜１０−脂肪族残基；各場合において非置換であるかまたは一置換もしくは多置換され、各場合において任意選択で、同様に非置換であり得るかまたは一置換もしくは多置換され得るＣ１〜８−脂肪族基を介して連結したＣ３〜１０−脂環式残基または３〜１０員のヘテロ脂環式残基を各場合において表し、
ただし、Ｒ５またはＲ６が３〜１０員のヘテロ脂環式残基を示す場合には、３〜１０員のヘテロ脂環式残基は、炭素原子を介して連結されていることを条件とし、
Ｒ７は、非置換であるかまたは一置換もしくは多置換されたＣ１〜１０−脂肪族残基；各場合において、非置換であるかまたは一置換もしくは多置換され、各場合において任意選択で、同様に非置換であり得るかまたは一置換もしくは多置換され得るＣ１〜８−脂肪族基を介して連結したＣ３〜１０−脂環式残基または３〜１０員のヘテロ脂環式残基を表し、
ただし、Ｒ７が、３〜１０員のヘテロ脂環式残基を示す場合には、３〜１０員のヘテロ脂環式残基は、炭素原子を介して連結されていることを条件とし、
Ｒ８は、非置換であるかまたは一置換もしくは多置換されたＣ１〜１０−脂肪族残基を示し、
あるいは、
Ｒ７およびＲ８は、それらを連結している窒素原子と一緒になって、非置換であるかまたは一置換もしくは多置換された３〜１０員のヘテロ脂環式残基を形成し、
各Ｒ４は独立に、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＣＨ２Ｆ、ＯＣＦ３、ＯＣＨＦ２、ＯＣＨ２Ｆ、ＳＣＦ３、Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ１〜４−脂肪族残基またはＳ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基を表し、
ここで、「脂肪族基」および「脂肪族残基」は、各場合において、分岐または非分岐であり得、飽和または不飽和であり得、
「脂環式残基」および「ヘテロ脂環式残基」は、各場合において、飽和または不飽和であり得、
「脂肪族基」、「脂肪族残基」、「脂環式残基」および「ヘテロ脂環式残基」に関して「一置換または多置換された」は、対応する残基または基に関して、各々互いに独立に、１個または複数の水素原子の、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４−脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４−脂肪族残基）２、ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４脂肪族残基、＝Ｏ、ＯＨ、ＯＣＦ３、Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨ、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｎ（Ｃ１〜４−脂肪族残基）２、ＣＮ、ＣＦ３、ＣＨＯ、ＣＯＯＨ、Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ３〜６−脂環式残基、３〜７員のヘテロ脂環式残基、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１〜４−脂肪族残基）およびＣ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｃ１〜４−脂肪族残基）２からなる群から選択される少なくとも１つの置換基による置換に関し、
「アリール」および「ヘテロアリール」に関して「一置換または多置換された」は、対応する残基に関して、各々互いに独立に、１個または複数の水素原子の、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＮＨ２、
【化２】
2016504292.tif 000003
、ＮＨ（Ｃ１〜４−脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４−脂肪族残基）２、ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＨ、ＯＣＦ３、Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨ、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨ（Ｃ１〜４−脂肪族残基）、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｎ（Ｃ１〜４−脂肪族残基）２、ＣＮ、ＣＦ３、Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ３〜６−脂環式残基、３〜７員のヘテロ脂環式残基、ベンジル、アリール、ヘテロアリール、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１〜４−脂肪族残基）およびＣ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｃ１〜４−脂肪族残基）２からなる群から選択される少なくとも１つの置換基による置換に関する］
で表される、
個々の単一の立体異性体または任意の混合比の立体異性体の混合物の形態、ならびに／または遊離化合物、溶媒和物および／もしくは生理学的に許容可能な塩の形態の化合物。