【手続補正書】
【提出日】平成28年3月10日(2016.3.10)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
以下の構造：
【化１】
2015512946.tif 000001
（式中、Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３、Ｘ４およびＸ５は、各々独立して、−Ｏ−、−ＮＨ−または−ＣＨ２−から選択され；
Ｙ１、Ｙ２、Ｙ３、Ｙ４およびＹ５は、各々独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−ＣＨ２−または−Ｃ（＝Ｏ）−から選択されるが、但し、Ｙ１、Ｙ２、Ｙ３、Ｙ４およびＹ５のうちの少なくとも３つはＨまたはＣ１〜Ｃ４アルキル以外の基であり、さらに、Ｙ１、Ｙ２、Ｙ３、Ｙ４およびＹ５のうちの１つがＨである場合には、Ｙ１、Ｙ２、Ｙ３、Ｙ４またはＹ５に直接または間接的に連結される基は存在せず；
Ｄ、Ｅ、ＧおよびＦは、各々独立して、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＯＣ（＝Ｏ）（ＣＨ２）ｍ−ＣＨ３、ＯＣ（＝Ｏ）（ＣＨ２）ｎＣ（＝Ｏ）ＯＨ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＣＨ（ＮＨ２）（ＣＨ２）ｎＣ（＝Ｏ）ＯＨまたは−ＯＣ（＝Ｏ）ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）（ＣＨ２）ｎＣＨ３から選択され；
ＪおよびＢは、各々独立して、ＯＨ、ＯＲ１、Ｈ、−ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＨ）２−、ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＲ２）２−、−ＯＳ（＝Ｏ）（ＯＨ）２−、−ＯＳ（＝Ｏ）（ＯＲ２）２−、−ＯＳ（ＯＨ）２−、−ＯＳ（ＯＲ２）２−、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２−または酸性基から選択され；
Ａ１、Ａ２およびＡ４は、各々独立して、Ｃ６〜Ｃ１８置換または非置換アルキルまたはアルケニルから選択され；
Ａ３およびＡ５は、各々独立して、Ｃ７〜Ｃ１９置換または非置換アルキルまたはアルケニルから選択され；
Ｒ１は、置換または非置換Ｃ１〜Ｃ４アルキルであり；
Ｒ２は、各出現に関して独立して、Ｈ、アルキル、置換アルキルまたはＮ−結合型アミノ酸残基であり；
ｍおよびｎは、各々独立して、０〜５の整数である）
を有する化合物、あるいはその医薬として許容可能な塩。
【請求項２】
前記化合物が、以下の構造：
【化２】
2015512946.tif 000002
（式中、Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３、Ｘ４およびＸ５は、各々独立して、−Ｏ−、−ＮＨ−または−ＣＨ２−から選択され；
Ｙ１、Ｙ２、Ｙ３、Ｙ４およびＹ５は、各々独立して、−ＣＨ２−または−Ｃ（＝Ｏ）−から選択され；
Ｄ、Ｅ、ＧおよびＦは、各々独立して、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＯＣ（＝Ｏ）（ＣＨ２）ｍ−ＣＨ３、ＯＣ（＝Ｏ）（ＣＨ２）ｎＣ（＝Ｏ）ＯＨまたは−ＯＣ（＝Ｏ）ＣＨ（ＮＨ２）（ＣＨ２）ｎＣ（＝Ｏ）ＯＨから選択され；
ＪおよびＢは、各々独立して、ＯＨ、ＯＲ１、Ｈ、−ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＨ）２−、ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＲ２）２−、−ＯＳ（＝Ｏ）（ＯＨ）２−、−ＯＳ（＝Ｏ）（ＯＲ２）２−、−ＯＳ（ＯＨ）２−、−ＯＳ（ＯＲ２）２−、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２−または酸性基から選択され；
Ａ１、Ａ２およびＡ４は、各々独立して、Ｃ６〜Ｃ１８置換または非置換アルキルまたはアルケニルから選択され；
Ａ３およびＡ５は、各々独立して、Ｃ７〜Ｃ１９置換または非置換アルキルまたはアルケニルから選択され；
Ｒ１は、置換または非置換Ｃ１〜Ｃ４アルキルであり；
Ｒ２は、各出現に関して独立して、Ｈ、アルキル、置換アルキルまたはＮ−結合型アミノ酸残基であり；
ｍおよびｎは、各々独立して、０〜５の整数である）
を有する請求項１記載の化合物。
【請求項３】
Ａ１、Ａ２およびＡ４が、各々独立して、Ｃ９〜Ｃ１３非置換アルキルであり、Ａ３およびＡ５が、各々独立して、Ｃ１１〜Ｃ１５非置換アルキルである請求項２記載の化合物。
【請求項４】
前記化合物が、以下の構造：
【化３】
2015512946.tif 000003
を有する請求項２記載の化合物。
【請求項５】
前記化合物が、以下の構造：
【化４】
2015512946.tif 000004
（式中、Ｘ１、Ｘ２およびＸ４は、各々独立して、−Ｏ−、−ＮＨ−または−ＣＨ２−から選択され；
Ｙ１、Ｙ２およびＹ４は、各々独立して、−ＣＨ２−または−Ｃ（＝Ｏ）−から選択され；
Ｄ、Ｅ、ＧおよびＦは、各々独立して、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＯＣ（＝Ｏ）（ＣＨ２）ｍ−ＣＨ３、ＯＣ（＝Ｏ）（ＣＨ２）ｎＣ（＝Ｏ）ＯＨまたは-ＯＣ（＝Ｏ）ＣＨ（ＮＨ２）（ＣＨ２）ｎＣ（＝Ｏ）ＯＨから選択され；
ＪおよびＢは、各々独立して、ＯＨ、ＯＲ１、Ｈ、−ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＨ）２−、ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＲ２）２−、−ＯＳ（＝Ｏ）（ＯＨ）２−、−ＯＳ（＝Ｏ）（ＯＲ２）２−、−ＯＳ（ＯＨ）２−、−ＯＳ（ＯＲ２）２−、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２−または酸性基から選択され；
Ａ１およびＡ２は、各々独立して、Ｃ６〜Ｃ１８置換または非置換アルキルまたはアルケニルから選択され；
Ａ３は、Ｃ７〜Ｃ１９置換または非置換アルキルまたはアルケニルから選択され；
Ｒ１は、置換または非置換Ｃ１〜Ｃ４アルキルであり；
Ｒ２は、各出現に関して独立して、Ｈ、アルキル、置換アルキルまたはＮ−結合型アミノ酸残基であり；
ｍおよびｎは、各々独立して、０〜５の整数である）
を有する請求項１記載の化合物。
【請求項６】
Ａ１、Ａ２およびＡ４が、各々独立して、Ｃ９〜Ｃ１３非置換アルキルであり、Ａ３が、Ｃ１１〜Ｃ１５非置換アルキルである請求項５記載の化合物。
【請求項７】
前記化合物が、以下の構造：
【化５】
2015512946.tif 000005
を有する請求項５記載の化合物。
【請求項８】
前記化合物が、以下の構造：
【化６】
2015512946.tif 000006
（式中、Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３、Ｘ４およびＸ５は、各々独立して、−Ｏ−、−ＮＨ−または−ＣＨ２−から選択され；
Ｙ１、Ｙ２、Ｙ３およびＹ４は、各々独立して、−ＣＨ２−または−Ｃ（＝Ｏ）−から選択され；
Ｙ５は、ＨまたはＣ１〜Ｃ４アルキルであり；
Ｄ、Ｅ、ＧおよびＦは、各々独立して、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＯＣ（＝Ｏ）（ＣＨ２）ｍ−ＣＨ３、ＯＣ（＝Ｏ）（ＣＨ２）ｎＣ（＝Ｏ）ＯＨまたは−ＯＣ（＝Ｏ）ＣＨ（ＮＨ２）（ＣＨ２）ｎＣ（＝Ｏ）ＯＨから選択され；
ＪおよびＢは、各々独立して、ＯＨ、ＯＲ１、Ｈ、−ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＨ）２−、ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＲ２）２−、−ＯＳ（＝Ｏ）（ＯＨ）２−、−ＯＳ（＝Ｏ）（ＯＲ２）２−、−ＯＳ（ＯＨ）２−、−ＯＳ（ＯＲ２）２−、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２−または酸性基から選択され；
Ａ１、Ａ２およびＡ４は、各々独立して、Ｃ６〜Ｃ１８置換または非置換アルキルまたはアルケニルから選択され；
Ａ３は、Ｃ７〜Ｃ１９置換または非置換アルキルまたはアルケニルであり；
Ｒ１は、置換または非置換Ｃ１〜Ｃ４アルキルであり；
Ｒ２は、各出現に関して独立して、Ｈ、アルキル、置換アルキルまたはＮ−結合型アミノ酸残基であり；
ｍおよびｎは、各々独立して、０〜５の整数である）
を有する請求項１記載の化合物。
【請求項９】
Ａ１、Ａ２およびＡ４が、各々独立して、Ｃ９〜Ｃ１３非置換アルキルであり、Ａ３が、Ｃ１１〜Ｃ１５非置換アルキルである請求項８記載の化合物。
【請求項１０】
前記化合物が、以下の構造：
【化７】
2015512946.tif 000007
を有する請求項８記載の化合物。
【請求項１１】
前記化合物が、重量に基づいて測定した場合、合成二糖脂質化合物に関して少なくとも９５％純粋である請求項１記載の化合物。
【請求項１２】
前記化合物が、重量に基づいて測定した場合、合成二糖脂質化合物に関して少なくとも９９％純粋である請求項５記載の化合物。
【請求項１３】
以下の：
ａ．医薬として許容可能な担体；
ｂ．任意の抗原；および
ｃ．次式：
【化８】
2015512946.tif 000008
（式中、Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３、Ｘ４およびＸ５は、各々独立して、−Ｏ−、−ＮＨ−または−ＣＨ２−から選択され；
Ｙ１、Ｙ２、Ｙ３、Ｙ４およびＹ５は、各々独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−ＣＨ２−または−Ｃ（＝Ｏ）−から選択されるが、但し、Ｙ１、Ｙ２、Ｙ３、Ｙ４およびＹ５のうちの少なくとも３つはＨまたはＣ１〜Ｃ４アルキル以外の基であり、さらに、Ｙ１、Ｙ２、Ｙ３、Ｙ４およびＹ５のうちの１つがＨである場合には、Ｙ１、Ｙ２、Ｙ３、Ｙ４またはＹ５に直接または間接的に連結される基は存在せず；
Ｄ、Ｅ、ＧおよびＦは、各々独立して、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＯＣ（＝Ｏ）（ＣＨ２）ｍ−ＣＨ３、ＯＣ（＝Ｏ）（ＣＨ２）ｎＣ（＝Ｏ）ＯＨ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＣＨ（ＮＨ２）（ＣＨ２）ｎＣ（＝Ｏ）ＯＨまたは−ＯＣ（＝Ｏ）ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）（ＣＨ２）ｎＣＨ３から選択され；
ＪおよびＢは、各々独立して、ＯＨ、ＯＲ１、Ｈ、−ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＨ）２−、ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＲ２）２−、−ＯＳ（＝Ｏ）（ＯＨ）２−、−ＯＳ（＝Ｏ）（ＯＲ２）２−、−ＯＳ（ＯＨ）２−、−ＯＳ（ＯＲ２）２−、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２−または酸性基から選択され；
Ａ１、Ａ２およびＡ４は、各々独立して、Ｃ６〜Ｃ１８置換または非置換アルキルまたはアルケニルから選択され；
Ａ３およびＡ５は、各々独立して、Ｃ７〜Ｃ１９置換または非置換アルキルまたはアルケニルから選択され；
Ｒ１は、置換または非置換Ｃ１〜Ｃ４アルキルであり；
Ｒ２は、各出現に関して独立して、Ｈ、アルキル、置換アルキルまたはＮ−結合型アミノ酸残基であり；
ｍおよびｎは、各々独立して、０〜５の整数である）
の化合物、あるいはその医薬として許容可能な塩
を含む医薬組成物。
【請求項１４】
前記化合物が、以下の構造：
【化９】
2015512946.tif 000009
（式中、Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３、Ｘ４およびＸ５は、各々独立して、−Ｏ−、−ＮＨ−または−ＣＨ２−から選択され；
Ｙ１、Ｙ２、Ｙ３、Ｙ４およびＹ５は、各々独立して、−ＣＨ２−または−Ｃ（＝Ｏ）−から選択され；
Ｄ、Ｅ、ＧおよびＦは、各々独立して、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＯＣ（＝Ｏ）（ＣＨ２）ｍ−ＣＨ３、ＯＣ（＝Ｏ）（ＣＨ２）ｎＣ（＝Ｏ）ＯＨまたは−ＯＣ（＝Ｏ）ＣＨ（ＮＨ２）（ＣＨ２）ｎＣ（＝Ｏ）ＯＨから選択され；
ＪおよびＢは、各々独立して、ＯＨ、ＯＲ１、Ｈ、−ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＨ）２−、ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＲ２）２−、−ＯＳ（＝Ｏ）（ＯＨ）２−、−ＯＳ（＝Ｏ）（ＯＲ２）２−、−ＯＳ（ＯＨ）２−、−ＯＳ（ＯＲ２）２−、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２−または酸性基から選択され；
Ａ１、Ａ２およびＡ４は、各々独立して、Ｃ６〜Ｃ１８置換または非置換アルキルまたはアルケニルから選択され；
Ａ３およびＡ５は、各々独立して、Ｃ７〜Ｃ１９置換または非置換アルキルまたはアルケニルから選択され；
Ｒ１は、置換または非置換Ｃ１〜Ｃ４アルキルであり；
Ｒ２は、各出現に関して独立して、Ｈ、アルキル、置換アルキルまたはＮ−結合型アミノ酸残基であり；
ｍおよびｎは、各々独立して、０〜５の整数である）
を有する請求項１３記載の医薬組成物。
【請求項１５】
Ａ１、Ａ２およびＡ４が、各々独立して、Ｃ９〜Ｃ１３非置換アルキルであり、Ａ３およびＡ５が、各々独立して、Ｃ１１〜Ｃ１５非置換アルキルである請求項１４記載の医薬組成物。
【請求項１６】
前記化合物が、以下の構造：
【化１０】
2015512946.tif 000010
を有する請求項１４記載の医薬組成物。
【請求項１７】
前記化合物が、以下の構造：
【化１１】
2015512946.tif 000011
（式中、Ｘ１、Ｘ２およびＸ４は、各々独立して、−Ｏ−、−ＮＨ−または−ＣＨ２−から選択され；
Ｙ１、Ｙ２およびＹ４は、各々独立して、−ＣＨ２−または−Ｃ（＝Ｏ）−から選択され；
Ｄ、Ｅ、ＧおよびＦは、各々独立して、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＯＣ（＝Ｏ）（ＣＨ２）ｍ−ＣＨ３、ＯＣ（＝Ｏ）（ＣＨ２）ｎＣ（＝Ｏ）ＯＨまたは−ＯＣ（＝Ｏ）ＣＨ（ＮＨ２）（ＣＨ２）ｎＣ（＝Ｏ）ＯＨから選択され；
ＪおよびＢは、各々独立して、ＯＨ、ＯＲ１、Ｈ、−ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＨ）２−、ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＲ２）２−、−ＯＳ（＝Ｏ）（ＯＨ）２−、−ＯＳ（＝Ｏ）（ＯＲ２）２−、−ＯＳ（ＯＨ）２−、−ＯＳ（ＯＲ２）２−、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２−または酸性基から選択され；
Ａ１およびＡ２は、各々独立して、Ｃ６〜Ｃ１８置換または非置換アルキルまたはアルケニルから選択され；
Ａ３は、Ｃ７〜Ｃ１９置換または非置換アルキルまたはアルケニルから選択され；
Ｒ１は、置換または非置換Ｃ１〜Ｃ４アルキルであり；
Ｒ２は、各出現に関して独立して、Ｈ、アルキル、置換アルキルまたはＮ−結合型アミノ酸残基であり；
ｍおよびｎは、各々独立して、０〜５の整数である）
を有する請求項１３記載の医薬組成物。
【請求項１８】
Ａ１、Ａ２およびＡ４が、各々独立して、Ｃ９〜Ｃ１３非置換アルキルであり、Ａ３がＣ１１〜Ｃ１５非置換アルキルである請求項１７記載の医薬組成物。
【請求項１９】
前記化合物が、以下の構造：
【化１２】
2015512946.tif 000012
を有する請求項１７記載の医薬組成物。
【請求項２０】
前記化合物が、以下の構造：
【化１３】
2015512946.tif 000013
（式中、Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３、Ｘ４およびＸ５は、各々独立して、−Ｏ−、−ＮＨ−または−ＣＨ２−から選択され；
Ｙ１、Ｙ２、Ｙ３およびＹ４は、各々独立して、−ＣＨ２−または−Ｃ（＝Ｏ）−から選択され；
Ｙ５は、ＨまたはＣ１〜Ｃ４アルキルであり；
Ｄ、Ｅ、ＧおよびＦは、各々独立して、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＯＣ（＝Ｏ）（ＣＨ２）ｍ−ＣＨ３、ＯＣ（＝Ｏ）（ＣＨ２）ｎＣ（＝Ｏ）ＯＨまたは−ＯＣ（＝Ｏ）ＣＨ（ＮＨ２）（ＣＨ２）ｎＣ（＝Ｏ）ＯＨから選択され；
ＪおよびＢは、各々独立して、ＯＨ、ＯＲ１、Ｈ、−ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＨ）２−、ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＲ２）２−、−ＯＳ（＝Ｏ）（ＯＨ）２−、−ＯＳ（＝Ｏ）（ＯＲ２）２−、−ＯＳ（ＯＨ）２−、−ＯＳ（ＯＲ２）２−、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２−または酸性基から選択され；
Ａ１、Ａ２およびＡ４は、各々独立して、Ｃ６〜Ｃ１８置換または非置換アルキルまたはアルケニルから選択され；
Ａ３は、Ｃ７〜Ｃ１９置換または非置換アルキルまたはアルケニルであり；
Ｒ１は、置換または非置換Ｃ１〜Ｃ４アルキルであり；
Ｒ２は、各出現に関して独立して、Ｈ、アルキル、置換アルキルまたはＮ−結合型アミノ酸残基であり；
ｍおよびｎは、各々独立して、０〜５の整数である）
を有する請求項１３記載の医薬組成物。
【請求項２１】
Ａ１、Ａ２およびＡ４が、各々独立して、Ｃ９〜Ｃ１３非置換アルキルであり、Ａ３がＣ１１〜Ｃ１５非置換アルキルである請求項２０記載の医薬組成物。
【請求項２２】
前記化合物が、以下の構造：
【化１４】
2015512946.tif 000014
を有する請求項２０記載の医薬組成物。
【請求項２３】
前記化合物が、重量に基づいて測定した場合、合成二糖脂質化合物に関して少なくとも９５％純粋である請求項１３記載の医薬組成物。
【請求項２４】
前記化合物が、重量に基づいて測定した場合、合成二糖脂質化合物に関して少なくとも９９％純粋である請求項１３記載の医薬組成物。
【請求項２５】
前記組成物が抗原を含む請求項１３記載の医薬組成物。
【請求項２６】
第二アジュバントをさらに含む請求項１３記載の医薬組成物。
【請求項２７】
前記第二アジュバントが一リン酸化ヘキサアシル二糖である請求項２６記載の医薬組成物。
【請求項２８】
前記組成物がワクチン組成物である請求項１３記載の医薬組成物。
【請求項２９】
被験体における免疫応答を刺激するかまたは増強するのに有用である請求項１３記載の医薬組成物。
【請求項３０】
前記医薬として許容可能な担体がリポソームである請求項１３記載の医薬組成物。