【手続補正書】
【提出日】平成28年6月22日(2016.6.22)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
2015524833.tif 000001
［式Ｉ中、変数Ｘ、Ｙ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５は以下の意味を有する：
Ｘは、Ｃ−Ｒ６またはＮであり、
Ｙは、Ｎであり、
Ｒ１は、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、Ｒ１１、ＯＨ、ＯＲ１２、Ｓ（Ｏ）ｑＲ１３、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１６、Ｙ１−ＮＲ１７Ｒ１８、Ｙ１−Ｎ（Ｒ１９）−Ｙ３−ＮＲ１７Ｒ１８、Ｙ１−Ｎ（Ｒ１９）−Ｙ２−Ｒ１５ａおよびＺ１−Ａｒ１部分から成る群より選択され；
Ｒ２は、Ｒ２１、ＯＲ２２、Ｃ（Ｏ）Ｒ２３、Ｃ（Ｏ）ＯＲ２４、Ｙ１−ＮＲ２５Ｒ２６、Ｙ１−Ｎ（Ｒ２７）−Ｙ３−ＮＲ２５Ｒ２６、Ｙ１−Ｎ（Ｒ２７）−Ｙ２−Ｒ２８およびＺ２−Ａｒ２部分から成る群より選択され、Ｒ１が水素およびＯＨでないかまたはＲ３が水素ではない場合、Ｒ２は水素であってもよく；
Ｒ３は、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、Ｒ３１、ＯＲ３２、Ｓ（Ｏ）ｑＲ３３、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）Ｒ３４、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＯＲ３５、ＯＣ（Ｏ）Ｒ３６、Ｙ１−ＮＲ３７Ｒ３８、Ｙ１−Ｎ（Ｒ３９）−Ｙ３−ＮＲ３７Ｒ３８およびＹ１−Ｎ（Ｒ３９）−Ｙ２−Ｒ３５ａおよびＺ３−Ａｒ３から成る群より選択され；
Ｒ４は、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、Ｒ４１、ＯＲ４２、Ｓ（Ｏ）ｑＲ４３、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）Ｒ４４、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＯＲ４５、ＯＣ（Ｏ）Ｒ４６、Ｙ１−ＮＲ４７Ｒ４８、Ｙ１−Ｎ（Ｒ４９）−Ｙ３−ＮＲ４７Ｒ４８、Ｙ１−Ｎ（Ｒ４９）−Ｙ２−Ｒ４５ａおよびＺ４−Ａｒ４から成る群より選択され；
Ｒ５は、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、Ｒ５１、ＯＲ５２、Ｓ（Ｏ）ｑＲ５３、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）Ｒ５４、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＯＲ５５、ＯＣ（Ｏ）Ｒ５６、Ｙ１−ＮＲ５７Ｒ５８、Ｙ１−Ｎ（Ｒ５９）−Ｙ３−ＮＲ５７Ｒ５８、Ｙ１−Ｎ（Ｒ５９）−Ｙ２−Ｒ５５ａおよびＺ５−Ａｒ５から成る群より選択されるか；
または
Ｒ４およびＲ５は、これらが結合している炭素原子と一緒になって、縮合５、６または７員炭素環または複素環［ここで縮合炭素環または複素環は、飽和、部分不飽和または芳香族であってもよく、およびここで複素環は、Ｏ、Ｎ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２またはＮ−Ｒｘから成る群より選択される１、２または３個のヘテロ原子部分を環員として有してもよく、およびここで炭素環または複素環は、置換されていないかまたは１、２、３もしくは４個のＲｙｙ基を有してもよい。］を形成してもよく；
Ｒ６は、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、Ｒ６１、ＯＲ６２、Ｓ（Ｏ）ｑＲ６３、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）Ｒ６４、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＯＲ６５、ＯＣ（Ｏ）Ｒ６６、Ｙ１−ＮＲ６７Ｒ６８、Ｙ１−Ｎ（Ｒ６９）−Ｙ３−ＮＲ６７Ｒ６８およびＹ１−Ｎ（Ｒ６９）−Ｙ２−Ｒ６５ａから成る群より選択され；
Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ３１、Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５、Ｒ３６、Ｒ４１、Ｒ４２、Ｒ４３、Ｒ４４、Ｒ４５、Ｒ４６、Ｒ５１、Ｒ５２、Ｒ５３、Ｒ５４、Ｒ５５、Ｒ５６、Ｒ６１、Ｒ６２、Ｒ６３、Ｒ６４、Ｒ６５およびＲ６６は、互いに独立して、トリ−Ｃ１−Ｃ４−アルキルシリル、Ｃ１−Ｃ８−アルキル、Ｃ２−Ｃ８−アルケニル、Ｃ２−Ｃ８−アルキニル、Ｃ３−Ｃ８−シクロアルキル、Ｃ５−Ｃ８−シクロアルケニル、Ｃ３−Ｃ８−シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ−４−アルキル［ここで６個の置換基は、置換されていなくてもよく、部分的もしくは完全にハロゲン化されていてもよく、または１、２もしくは３個のＲｙ基を有してもよい。］、ならびに飽和または部分不飽和であり、およびＯ、Ｎ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２またはＮ−Ｒｘから成る群より選択される１または２個のヘテロ原子部分を環員として有するＣ結合５から８員ヘテロシクリル［ここでヘテロシクリルは、置換されていないかまたは１、２、３もしくは４個のＲｙｙ基を有する。］から成る群より選択され；
Ｒ１７およびＲ１８は、互いに独立して、トリ−Ｃ１−Ｃ４−アルキルシリル、Ｃ１−Ｃ８−アルキル、Ｃ２−Ｃ８−アルケニル、Ｃ２−Ｃ８−アルキニル、Ｃ３−Ｃ８−シクロアルキル、Ｃ５−Ｃ８−シクロアルケニル、Ｃ３−Ｃ８−シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ−４−アルキル［ここで６個の置換基は、置換されていなくてもよく、部分的もしくは完全にハロゲン化されていてもよく、または１、２もしくは３個のＲｙ基を有してもよい。］、Ｃ１−Ｃ８−アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ４−ハロアルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ８−アルキルスルホニル、Ｃ１−Ｃ４−ハロアルキルスルホニル、ならびに飽和または部分不飽和であり、およびＯ、Ｎ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２またはＮ−Ｒｘから成る群より選択される１または２個のヘテロ原子部分を環員として有するＣ結合５から８員ヘテロシクリル［ここでヘテロシクリルは、置換されていないかまたは１、２、３もしくは４個のＲｙｙ基を有する。］から成る群より選択されるか、またはＲ１７およびＲ１８は、これらが結合している窒素原子と一緒になって、飽和、部分不飽和または芳香族であり、および窒素原子に加えてＯ、Ｎ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２またはＮ−Ｒｘから成る群より選択される１または２個のさらなるヘテロ原子部分を環員として有してもよいＮ結合５から８員ヘテロシクリル［ここでヘテロシクリルは、置換されていないかまたは１、２、３もしくは４個のＲｙｙ基を有する。］を形成し；
Ｒ１９、Ｒ２７、Ｒ３９、Ｒ４９、Ｒ５９およびＲ６９は、互いに独立して、水素であるかまたはＲ１１について与えられた意味の１つを有し；
Ｒ２５およびＲ２６は、Ｒ１７およびＲ１８について定義されたとおりであり；
Ｒ３７およびＲ３８は、Ｒ１７およびＲ１８について定義されたとおりであり；
Ｒ４７およびＲ４８は、Ｒ１７およびＲ１８について定義されたとおりであり；
Ｒ５７およびＲ５８は、Ｒ１７およびＲ１８について定義されたとおりであり；
Ｒ６７およびＲ６８は、Ｒ１７およびＲ１８について定義されたとおりであり；
Ｒ１５ａ、Ｒ２８、Ｒ３５ａ、Ｒ４５ａ、Ｒ５５ａおよびＲ６５ａは、互いに独立して、Ｒ１１について与えられた意味の１つを有し；
ｑは、０、１または２であり；
Ａｒ１、Ａｒ２、Ａｒ３、Ａｒ４、Ａｒ５およびＡｒ６は、互いに独立して、アリール、単環式５または６員ヘタリールおよび二環式９または１０員ヘタリール［ここでヘタリールは、Ｏ、ＳおよびＮから選択される１、２または３個のヘテロ原子を環員として有し、ここでアリールおよびヘタリールは、置換されていないかまたは１、２、３もしくは４個の同じもしくは異なる置換基ＲＡｒを有してもよい。］から成る群より選択され；
Ｙ１は、単結合、Ｃ１−Ｃ４−アルキレン、Ｙ５−Ｏ−Ｙ６、Ｙ５−Ｓ（Ｏ）ｑ−Ｙ６、Ｙ５−Ｃ（Ｏ）−Ｙ６、Ｙ５−Ｃ（Ｓ）−Ｙ６、Ｙ５−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｙ６、Ｙ５−ＯＣ（Ｏ）−Ｙ６またはＹ５−Ｎ（Ｒｚ）−Ｙ４であり；
Ｙ２は、単結合、Ｃ１−Ｃ４−アルキレン、Ｙ５−Ｏ−Ｙ６、Ｙ５−Ｓ（Ｏ）ｑ−Ｙ６、Ｙ５−Ｃ（Ｏ）−Ｙ６、Ｙ５−Ｃ（Ｓ）−Ｙ６、Ｙ５−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｙ６、Ｙ５−ＯＣ（Ｏ）−Ｙ６またはＹ５−Ｎ（Ｒｚ）−Ｙ４であり；
Ｙ３は、単結合、Ｃ１−Ｃ４−アルキレン、Ｙ５−Ｓ（Ｏ）ｑ−Ｙ６、Ｙ５−Ｃ（Ｏ）−Ｙ６、Ｙ５−Ｃ（Ｓ）−Ｙ６、Ｙ５−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｙ６またはＹ５−ＯＣ（Ｏ）−Ｙ６であり；
Ｙ４は、Ｃ１−Ｃ４−アルキレン、Ｙ５−Ｓ（Ｏ）ｑ−Ｙ６、Ｙ５−Ｃ（Ｏ）−Ｙ６、Ｙ５−Ｃ（Ｓ）−Ｙ６、Ｙ５−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｙ６またはＹ５−ＯＣ（Ｏ）−Ｙ６であり；
Ｙ５は、単結合またはＣ１−Ｃ４−アルキレンであり；
Ｙ６は、単結合またはＣ１−Ｃ４−アルキレンであり；
Ｚ１は、単結合、Ｃ１−Ｃ４−アルキレン、Ｙ５−Ｏ−Ｙ６、Ｙ５−Ｓ（Ｏ）ｑ−Ｙ６、Ｙ５−Ｃ（Ｏ）−Ｙ６、Ｙ５−Ｃ（Ｓ）−Ｙ６、Ｙ５−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｙ６、Ｙ５−ＯＣ（Ｏ）−Ｙ６またはＹ５−Ｎ（Ｒｚ）−Ｙ４であり；
Ｚ２は、単結合、Ｃ１−Ｃ４−アルキレン、Ｙ５−Ｏ−Ｙ６、Ｙ５−Ｃ（Ｏ）−Ｙ６、Ｙ５−Ｃ（Ｓ）−Ｙ６、Ｙ５−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｙ６、Ｙ５−ＯＣ（Ｏ）−Ｙ６またはＹ５−Ｎ（Ｒｚ）−Ｙ４であり；
Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５およびＺ６は、互いに独立して、単結合、Ｃ１−Ｃ４−アルキレン、Ｙ５−Ｏ−Ｙ６、Ｙ５−Ｓ（Ｏ）ｑ−Ｙ６、Ｙ５−Ｃ（Ｏ）−Ｙ６、Ｙ５−Ｃ（Ｓ）−Ｙ６、Ｙ５−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｙ６、Ｙ５−ＯＣ（Ｏ）−Ｙ６およびＹ５−Ｎ（Ｒｚ）−Ｙ４から成る群より選択され；
Ｒｘは、水素、Ｃ１−Ｃ８−アルキル、Ｃ２−Ｃ８−アルケニル、Ｃ２−Ｃ８−アルキニル、Ｃ３−Ｃ８−シクロアルキル、Ｃ５−Ｃ８−シクロアルケニル、Ｃ３−Ｃ８−シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ−４−アルキル［ここで６個の置換基は、置換されていなくてもよく、部分的もしくは完全にハロゲン化されていてもよく、または１、２もしくは３個のＲｙ基を有してもよい。］、フェニルおよびフェニル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル［ここでフェニルおよびフェニル−Ｃ１−Ｃ４−アルキルは、置換されていないかまたは１、２、３もしくは４個のＲｙｙ基を有してもよい。］から成る群より選択され；
Ｒｙは、シアノ、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ４−ハロアルキル、ＯＲｙ２、Ｓ（Ｏ）ｑＲｙ３、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）Ｒｙ４、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＯＲｙ５、ＯＣ（Ｏ）Ｒｙ６、Ｙ１−ＮＲｙ７Ｒｙ８、Ｙ１−Ｎ（Ｒｙ９）−Ｙ３−ＮＲｙ７Ｒｙ８およびＹ１−Ｎ（Ｒｙ９）−Ｙ２−Ｒｙ０から成る群より選択され；
Ｒｙｙは、シアノ、ハロゲン、Ｒｙ１、ＯＨ、ＯＲｙ２、Ｓ（Ｏ）ｑＲｙ３、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）Ｒｙ４、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＯＲｙ５、ＯＣ（Ｏ）Ｒｙ６、Ｙ１−ＮＲｙ７Ｒｙ８、Ｙ１−Ｎ（Ｒｙ９）−Ｙ３−ＮＲｙ７Ｒｙ８およびＹ１−Ｎ（Ｒｙ９）−Ｙ２−Ｒｙ０から成る群より選択され；
Ｒｙ０、Ｒｙ１、Ｒｙ２、Ｒｙ３、Ｒｙ４、Ｒｙ５およびＲｙ６は、互いに独立して、Ｃ１−Ｃ８−アルキル、Ｃ２−Ｃ８−アルケニル、Ｃ２−Ｃ８−アルキニル、Ｃ３−Ｃ８−シクロアルキル、Ｃ５−Ｃ８−シクロアルケニル、Ｃ３−Ｃ８−シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ−４−アルキル、ならびに飽和または部分不飽和であり、およびＯ、Ｎ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、ＮＨまたはＮ−（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）から成る群より選択される１または２個のヘテロ原子部分を環員として有するＣ結合５から８員ヘテロシクリルから成る群より選択され；
Ｒｙ７およびＲｙ８は、Ｒｙ０について定義されたとおりであるかまたは、これらが結合している窒素原子と一緒になって、飽和もしくは部分不飽和であり、および窒素原子に加えてＯ、Ｎ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、ＮＨもしくはＮ−（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）から成る群より選択される１もしくは２個のさらなるヘテロ原子部分を環員として有してもよいＮ結合５から８員ヘテロシクリル［ここでヘテロシクリルは、置換されていないかまたはＣ１−Ｃ４−アルキルから選択される１、２、３もしくは４個の基を有する。］を形成し；
Ｒｙ９は、水素であるかまたはＲｙ０について与えられた意味の１つを有し；
ＲＡｒは、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＲＡｒ１、ＯＲＡｒ２、Ｓ（Ｏ）ｑＲＡｒ３、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＲＡｒ４、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＯＲＡｒ５、ＯＣ（Ｏ）ＲＡｒ６、Ｙ１−ＮＲＡｒ７ＲＡｒ８、Ｙ１−Ｎ（ＲＡｒ９）−Ｙ３−ＮＲＡｒ７ＲＡｒ８、Ｙ１−Ｎ（ＲＡｒ９）−Ｙ２−ＲＡｒ０［ここでＲＡｒ０、ＲＡｒ１、ＲＡｒ２、ＲＡｒ３、ＲＡｒ４、ＲＡｒ５およびＲＡｒ６は、Ｒ１１について与えられた意味の１つを有するかまたはフェニルであってもよく、ＲＡｒ７およびＲＡｒ８は、Ｒ１７およびＲ１８について定義されたとおりであり、ならびにＲＡｒ９は、Ｒ１９について与えられた意味の１つを有する。］から成る群より選択され；ならびに
Ｒｚは、Ｒｘについて与えられた意味の１つを有する。］
の化合物であって、ただし、以下の群ａ）、ｂ）、ｃ）およびｄ）：
群ａ）：ＸがＣＨであり、Ｒ１がメチルであり、Ｒ２が水素、フェニル、ベンジルまたはベンゾイルであり、Ｒ３が水素であり、Ｒ４およびＲ５がメトキシである、式Ｉの化合物ならびにこれらの医薬として許容される塩；
群ｂ）：ＸがＣＨであり、Ｒ１がフェニルであり、Ｒ２がフェニルであり、Ｒ３が水素であり、Ｒ４およびＲ５がメトキシである、式Ｉの化合物ならびにこれらの医薬として許容される塩；
群ｃ）：ＸがＣＨであり、Ｒ１が４−クロロフェニルであり、Ｒ２が３，５−ジクロロ−２−ピリジルであり、Ｒ３が水素であり、Ｒ４およびＲ５がメトキシである、式Ｉの化合物ならびにこれらの医薬として許容される塩；
群ｄ）：ＸがＣＨであり、Ｒ１がメチル、エチル、ベンジルまたはフェニルであり、Ｒ２が水素であり、Ｒ３が水素であり、Ｒ４およびＲ５がともにメトキシである式Ｉの化合物、ならびにＸがＣＨであり、Ｒ１がメチルであり、Ｒ２が水素であり、Ｒ３が水素であり、Ｒ４がメトキシであり、Ｒ５が水素である、式Ｉの化合物、ならびにこれらの医薬として許容される塩
に属する式Ｉの化合物を除く、式Ｉの化合物、これらのＮ−オキシド、互変異性体および医薬として許容される塩。
【請求項２】
ＸがＣ−Ｒ６である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ６が水素、ハロゲン、メチル、メトキシ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＯＣＨＦ２またはＯＣＦ３、特に水素である、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
ＸがＮである、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ１がＣＮ基、Ｒ１１、Ｙ１−ＮＲ１７Ｒ１８部分またはＺ１−Ａｒ１部分である、請求項１から４のいずれかに記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ１がＺ１−Ａｒ１部分であり、ここでＺ１が単結合である、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ１がＺ１−Ａｒ１部分であり、ここでＡｒ１が、フェニル、チエニル、ピラゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、１，２，４−オキサジアゾリルおよびピリジルから成る群より選択され、ここでフェニル、チエニル、ピラゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、１，２，４−オキサジアゾリルおよびピリジルは、置換されていないかまたは１、２、３もしくは４個の同じもしくは異なる置換基ＲＡｒを有する、請求項５または６に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ２がＲ２１基、特にトリメチルシリル、Ｃ１−Ｃ８−アルキル、Ｃ３−Ｃ８−シクロアルキルおよびＣ３−Ｃ８−シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ−４−アルキルから成る群より選択される基であり、ここで３個の最後に挙げた基が、置換されていなくてもよく、部分的もしくは完全にハロゲン化されていてもよく、またはここでＣ３−Ｃ８−シクロアルキル基が１、２もしくは３個のメチル基を有してもよく、およびＲ２が特にメチルである、請求項１から７のいずれかに記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６基の１または２個が水素ではない、請求項１から８のいずれかに記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ５が水素ではなく、ならびにＲ３およびＲ４の一方が水素ではない、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ３が水素、ハロゲンおよびＯＲ３２から成る群より選択され、ならびにここでＲ３が特にＣ１−Ｃ４−アルコキシまたはＣ１−Ｃ４−ハロアルコキシである、請求項１から１０のいずれかに記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ４が水素、ハロゲン、ＯＲ４２およびＺ４−Ａｒ４基から成る群より選択され、ならびにここでＲ４が特に水素、フッ素、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシまたはＣ１−Ｃ４−ハロアルコキシである、請求項１から１１のいずれかに記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ５が水素、ハロゲン、ＯＲ５２、Ｙ１−ＮＲ５７Ｒ５８基およびＺ５−Ａｒ５基から成る群より選択され、ならびにここでＲ５が特にフッ素、塩素、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシまたはＣ１−Ｃ４−ハロアルコキシである、請求項１から１２のいずれかに記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ４およびＲ５が、これらが結合している炭素原子と一緒になって、縮合５、６または７員飽和複素環を形成し、ここで縮合複素環が１または２個の酸素原子を環員として有し、ならびにここで縮合複素環が、置換されていないかまたはメチル、メトキシおよびフッ素から選択される１もしくは２個の基を有してもよく、ならびにここでＲ４およびＲ５基が一緒になって、特にＯＣＨ２ＯまたはＯＣＦ２Ｏ部分を形成する、請求項１から１１のいずれかに記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ３がメトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、２，２−ジフルオロエトキシもしくは２，２，２−トリフルオロエトキシであり、
Ｒ４が水素であり、および
Ｒ５がフッ素、塩素、メトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、２，２−ジフルオロエトキシもしくは２，２，２−トリフルオロエトキシであるか、
または
Ｒ３が水素であり、
Ｒ４がフッ素、塩素、メトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、２，２−ジフルオロエトキシもしくは２，２，２−トリフルオロエトキシであり、および
Ｒ５がフッ素、塩素、メトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、２，２−ジフルオロエトキシもしくは２，２，２−トリフルオロエトキシであり、ただしＲ４およびＲ５基の少なくとも一方がメトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、２，２−ジフルオロエトキシもしくは２，２，２−トリフルオロエトキシであるか、
または
Ｒ５が水素であり、Ｒ４がフッ素、塩素、メトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、２，２−ジフルオロエトキシもしくは２，２，２−トリフルオロエトキシであり、およびＲ３がフッ素、塩素  メトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、２，２−ジフルオロエトキシもしくは２，２，２−トリフルオロエトキシであり、ただしＲ３およびＲ５基の少なくとも一方がメトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、２，２−ジフルオロエトキシもしくは２，２，２−トリフルオロエトキシであるか、
または
Ｒ３が水素であり、ならびに
Ｒ４およびＲ５基が一緒になって、特にＯＣＨ２ＯまたはＯＣＦ２Ｏ部分を形成するか、
または
Ｒ３およびＲ４が水素であり、ならびに
Ｒ５がフッ素、塩素、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４−ハロアルコキシ、ＮＲ５７Ｒ５８部分およびＺ５−Ａｒ５部分から成る群より選択される、
請求項１から１４のいずれかに記載の化合物。
【請求項１６】
式Ｉ−Ａ：
【化２】
2015524833.tif 000002
［式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６は、請求項１および請求項５から１５のいずれかで定義されたとおりである。］
の化合物である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１７】
式Ｉ−Ｂ：
【化３】
2015524833.tif 000003
［式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５が、請求項１および請求項５から１５のいずれかで定義されたとおりである。］
の化合物である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１８】
６，８−ジフルオロ−３−メチル−１−（２−メチルピリジン−３−イル）−３Ｈ−２，３，４，５−テトラアザシクロペンタ［ａ］ナフタレン、
６，８−ジフルオロ−３−メチル−１−（２−クロロフェニル）−３Ｈ−２，３，４，５−テトラアザシクロペンタ［ａ］ナフタレン、
６，８−ジメトキシ−３−メチル−１−（２−メチルピリジン−３−イル）−３Ｈ−２，３，４，５−テトラアザシクロペンタ［ａ］ナフタレン、
１−ヒドロキシ−６，８−ジメトキシ−３−メチル−３Ｈ−２，３，４，５−テトラアザシクロペンタ［ａ］ナフタレン、
６，８−ジメトキシ−３−メチル−１−（２−クロロフェニル）−３Ｈ−２，３，４，５−テトラアザシクロペンタ［ａ］ナフタレン、
８−フルオロ−６−メトキシ−３−メチル−１−（３−メチルピリジン−４−イル）−３Ｈ−２，３，４，５−テトラアザシクロペンタ［ａ］ナフタレン、
８−フルオロ−６−メトキシ−３−メチル−１−（２−メチルピリジン−３−イル）−３Ｈ−２，３，４，５−テトラアザシクロペンタ［ａ］ナフタレン、
８−フルオロ−６−メトキシ−３−メチル−１−（２−クロロフェニル）−３Ｈ−２，３，４，５−テトラアザシクロペンタ［ａ］ナフタレン、
８−フルオロ−６−メトキシ−３−メチル−３Ｈ−２，３，４，５−テトラアザシクロペンタ［ａ］ナフタレン、
６−フルオロ−８−メトキシ−３−メチル−１−（３−メチルピリジン−４−イル）−３Ｈ−２，３，４，５−テトラアザシクロペンタ［ａ］ナフタレン、
６−フルオロ−８−メトキシ−３−メチル−１−（２−クロロフェニル）−３Ｈ−２，３，４，５−テトラアザシクロペンタ［ａ］ナフタレン、
１−ヒドロキシ−６−フルオロ−８−メトキシ−３−メチル−３Ｈ−２，３，４，５−テトラアザシクロペンタ［ａ］ナフタレン、
６−フルオロ−８−メトキシ−３−メチル−１−モルホリン−４−イル−３Ｈ−２，３，４，５−テトラアザシクロペンタ［ａ］ナフタレン、
７，８−ジメトキシ−１，３−ジメチル−３Ｈ−２，３，４，５−テトラアザシクロペンタ［ａ］ナフタレン、
７，８−ジメトキシ−３−メチル−１−（３，５−ジメトキシフェニル）−３Ｈ−２，３，４，５−テトラアザシクロペンタ［ａ］ナフタレン、
７，８−ジメトキシ−３−メチル−１−（５−メチルピリジン−３−イル）−３Ｈ−２，３，４，５−テトラアザシクロペンタ［ａ］ナフタレン、
１−ヒドロキシ−７，８−ジメトキシ−３−メチル−３Ｈ−２，３，４，５−テトラアザシクロペンタ［ａ］ナフタレン、
１−シクロプロピル−６−フルオロ−８−メトキシ−３−メチル−３Ｈ−２，３，４，５−テトラアザシクロペンタ［ａ］ナフタレン、
１，６，８−トリメトキシ−３−メチル−ピラゾロ［３，４−ｃ］シンノリン、
１−イソブチル−６，８−ジメトキシ−３−メチル−ピラゾロ［３，４−ｃ］シンノリン、
１−シクロプロピル−６，８−ジメトキシ−３−メチル−ピラゾロ［３，４−ｃ］シンノリン、
７，８−ジメトキシ−１−メチル−３Ｈ−２，３，４，５−テトラアザ−シクロペンタ［ａ］ナフタレン、
８−フルオロ−６−メトキシ−３−メチル−３Ｈ−２，３，４，５−テトラアザ−シクロペンタ［ａ］ナフタレン
３−（６，８−ジメトキシ−３−メチル−ピラゾロ［３，４−ｃ］シンノリン−１−イル）ベンズアミド
ならびにこれらのＮ−オキシド、互変異性体、水和物および医薬として許容される塩から成る群より選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１９】
５−（６，８−ジメトキシ−３−メチル−ピラゾロ［３，４−ｃ］シンノリン−１−イル）−２，４−ジメチル−チアゾールまたはこのＮ−オキシド、互変異性体、水和物または医薬として許容される塩である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２０】
ホスホジエステラーゼ１０型の阻害によって治療することができる神経障害および精神障害から選択される医学的障害の治療における使用のための、請求項１から１９のいずれかに記載の化合物。
【請求項２１】
障害が、哺乳動物におけるＣＮＳ障害である、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２２】
障害が、哺乳動物における統合失調症である、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２３】
障害が、哺乳動物における統合失調症に関連する認知機能障害である、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２４】
障害が、哺乳動物における双極性障害である、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２５】
障害が、哺乳動物におけるうつ病である、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２６】
障害が、哺乳動物におけるアルツハイマー病に関連する機能障害である、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２７】
障害が、哺乳動物における食事性肥満である、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２８】
障害が、物質関連障害、特に物質乱用である、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２９】
哺乳動物においてホスホジエステラーゼ１０型の調節によって治療することができる神経障害および精神障害から選択される医学的障害の治療における使用のための、請求項１から１９のいずれかに記載の化合物。
【請求項３０】
医薬として許容される担体および請求項１から１９のいずれか一項に記載の化合物を含有する医薬組成物。