【手続補正書】
【提出日】平成28年3月16日(2016.3.16)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）の化合物：
【化３１】
2015512404.tif 000001
であって、式中、
Ｒ１は、Ｈまたは（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり、
Ｒ２は、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ１５）アルキル、（Ｃ２−Ｃ１５）アルケニル、アリール、またはヘテロアリールであり、ここで、任意のアリールまたはヘテロアリールは任意に、ハロ、ニトロ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ニトロ、シアノ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルカノイル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシカルボニル、および（Ｃ２−Ｃ６）アルカノイルオキシから独立して選択される１つ以上の基で置換され、
Ｒ３は、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ１５）アルキル、または（Ｃ２−Ｃ１５）アルケニルであり、
Ｒ４は、Ｈまたは（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり、
Ｒ５は、Ｈまたは（Ｃ１−Ｃ６）アルキルである、
化合物か、
またはその塩であり、
ただし、式（Ｉ）の前記化合物は、
【化３２−１】
2015512404.tif 000002
【化３２−２】
2015512404.tif 000003
ではない、化合物。
【請求項２】
式（Ｉａ）の化合物：
【化３３】
2015512404.tif 000004
またはその塩
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ２は、（Ｃ１−Ｃ１５）アルキルである、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ２は、（Ｃ２−Ｃ５）アルケニルである、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ２は、（Ｃ５）アルケニルである、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ２は、フェニル、４−フルオロフェニル、または２−メチル−２（Ｈ）−インダゾール−４−イルである、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ１は、メチルであり、Ｒ２は、フェニル、４−フルオロフェニル、または２−メチル−２（Ｈ）−インダゾール−４−イルであり、Ｒ３は、Ｈであり、Ｒ４は、メチルである、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ３は、（Ｃ１−Ｃ１５）アルキルまたは（Ｃ２−Ｃ１５）アルケニルである、請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ４は、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルである、請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ４は、メチルである、請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１】
【化３４−１】
2015512404.tif 000005
【化３４−２】
2015512404.tif 000006
、ならびにその塩
から選択される、化合物。
【請求項１２】
【化３５】
2015512404.tif 000007
、およびその塩
から選択される、化合物。
【請求項１３】
請求項１〜１２のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩と、薬学的に許容される担体と、を含む、医薬組成物。
【請求項１４】
治療有効量の請求項１〜１２のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩を含む、動物（例えば、哺乳動物）において、癌を処置するための組成物。
【請求項１５】
前記癌は、乳癌またはＣＮＳもしくは腎臓系の癌である、請求項１４に記載の組成物。
【請求項１６】
癌の予防的または治療的処置のための、請求項１〜１２のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩を含む組成物。
【請求項１７】
動物（例えば、哺乳動物）における癌を処置するための薬剤の調製のための、請求項１〜１２のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩の使用。
【請求項１８】
内科的治療で使用するための、請求項１〜１２のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩を含む組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０００９
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０００９】
本発明はまた、式（Ｉ）の化合物ならびに他のシュワインフルチン類似体を調整するのに有用である、本明細書に開示される過程および中間体を提供する。
本発明は、例えば、以下を提供する。
（項目１）
式（Ｉ）の化合物：
【化３１】
2015512404.tif 000008
であって、式中、
Ｒ１は、Ｈまたは（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり、
Ｒ２は、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ１５）アルキル、（Ｃ２−Ｃ１５）アルケニル、アリール、またはヘテロアリールであり、ここで、任意のアリールまたはヘテロアリールは任意に、ハロ、ニトロ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ニトロ、シアノ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルカノイル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシカルボニル、および（Ｃ２−Ｃ６）アルカノイルオキシから独立して選択される１つ以上の基で置換され、
Ｒ３は、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ１５）アルキル、または（Ｃ２−Ｃ１５）アルケニルであり、
Ｒ４は、Ｈまたは（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり、
Ｒ５は、Ｈまたは（Ｃ１−Ｃ６）アルキルである、
化合物か、
またはその塩であり、
ただし、式（Ｉ）の前記化合物は、
【化３２−１】
2015512404.tif 000009
【化３２−２】
2015512404.tif 000010
ではない、化合物。
（項目２）
式（Ｉａ）の化合物：
【化３３】
2015512404.tif 000011
またはその塩
である、項目１に記載の化合物。
（項目３）
Ｒ２は、（Ｃ１−Ｃ１５）アルキルである、項目１または２に記載の化合物。
（項目４）
Ｒ２は、（Ｃ２−Ｃ５）アルケニルである、項目１または２に記載の化合物。
（項目５）
Ｒ２は、（Ｃ５）アルケニルである、項目１または２に記載の化合物。
（項目６）
Ｒ２は、フェニル、４−フルオロフェニル、または２−メチル−２（Ｈ）−インダゾール−４−イルである、項目１または２に記載の化合物。
（項目７）
Ｒ１は、メチルであり、Ｒ２は、フェニル、４−フルオロフェニル、または２−メチル−２（Ｈ）−インダゾール−４−イルであり、Ｒ３は、Ｈであり、Ｒ４は、メチルである、項目１または２に記載の化合物。
（項目８）
Ｒ３は、（Ｃ１−Ｃ１５）アルキルまたは（Ｃ２−Ｃ１５）アルケニルである、項目１〜６のいずれか１項に記載の化合物。
（項目９）
Ｒ４は、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルである、項目１〜６のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１０）
Ｒ４は、メチルである、項目１〜６のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１１）
【化３４−１】
2015512404.tif 000012
【化３４−２】
2015512404.tif 000013
、ならびにその塩
から選択される、化合物。
（項目１２）
【化３５】
2015512404.tif 000014
、およびその塩
から選択される、化合物。
（項目１３）
項目１〜１２のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩と、薬学的に許容される担体と、を含む、医薬組成物。
（項目１４）
治療有効量の項目１〜１２のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩を、動物（例えば、哺乳動物）に投与することを含む、癌を処置するための方法。
（項目１５）
前記癌は、乳癌またはＣＮＳもしくは腎臓系の癌である、項目１４に記載の方法。
（項目１６）
癌の予防的または治療的処置のための、項目１〜１２のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
（項目１７）
動物（例えば、哺乳動物）における癌を処置するための薬剤の調製のための、項目１〜１２のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩の使用。
（項目１８）
内科的治療で使用するための、項目１〜１２のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩。