【手続補正書】
【提出日】平成28年10月5日(2016.10.5)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００６６
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００６６】
一実施形態によれば、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ５は、（Ｓ）−４−カルボキシ−４−ヘキサデカノイルアミノ−ブチリル（γＥ−ｘ５３）、（Ｓ）−４−カルボキシ−４−オクタデカノイルアミノ−ブチリル（γＥ−ｘ７０）、４−ヘキサデカノイルアミノ−ブチリル（ＧＡＢＡ−ｘ５３）、４−｛３−［（Ｒ）−２，５，７，８−テトラメチル−２−（（４Ｒ，８Ｒ）−４，８，１２−トリメチル−トリデシル）−クロマン−６−イルオキシカルボニル］−プロピオニルアミノ｝−ブチリル−（ＧＡＢＡ−ｘ６０）、４−オクタデカノイルアミノ−ブチリル（ＧＡＢＡ−ｘ７０）、４−（（Ｚ）−オクタデカ−９−エノイルアミノ）−ブチリル（ＧＡＢＡ−ｘ７４）、６−［（４，４−ジフェニル−シクロヘキシルオキシ）−ヒドロキシ−ホスホリルオキシ］−ヘキサノイル（Ｐｈｏｓｐｈｏ１）、ヘキサデカノイル（ｘ５３）、（Ｓ）−４−カルボキシ−４−（１５−カルボキシ−ペンタデカノイルアミノ）−ブチリル（ｘ５２）、（Ｓ）−４−カルボキシ−４−｛３−［３−（（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ）−５−カルボキシ−２，３，４，５−テトラヒドロキシ−ペンタノイルアミノ）−プロピオニルアミノ］−プロピオニルアミノ｝−ブチリル（γＥ−ｘ５９）、（Ｓ）−４−カルボキシ−４−｛３−［（Ｒ）−２，５，７，８−テトラメチル−２−（（４Ｒ，８Ｒ）−４，８，１２−トリメチル−トリデシル）−クロマン−６−イルオキシカルボニル］−プロピオニルアミノ｝−ブチリル（γＥ−ｘ６０）、（Ｓ）−４−カルボキシ−４−（（９Ｚ，１２Ｚ）−オクタデカ−９，１２−ジエノイルアミノ）−ブチリル（γＥ−ｘ６１）、（Ｓ）−４−カルボキシ−４−［６−（（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ）−５−カルボキシ−２，３，４，５−テトラヒドロキシ−ペンタノイルアミノ）−ヘキサノイルアミノ］−ブチリル（γＥ−ｘ６４）、（Ｓ）−４−カルボキシ−４−（（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ）−５−カルボキシ−２，３，４，５−テトラヒドロキシ−ペンタノイルアミノ）−ブチリル（γＥ−ｘ６５）、（Ｓ）−４−カルボキシ−４−テトラデカノイルアミノ−ブチリル（γＥ−ｘ６９）、（Ｓ）−４−（１１−ベンジルオキシカルボニル−ウンデカノイルアミノ）−４−カルボキシ−ブチリル（γＥ−ｘ７２）、（Ｓ）−４−カルボキシ−４−［１１−（（２Ｓ，３Ｒ，４Ｒ，５Ｒ）−２，３，４，５，６−ペンタヒドロキシ−ヘキシルカルバモイル）−ウンデカノイルアミノ］−ブチリル（γＥ−ｘ７３）、（Ｓ）−４−カルボキシ−４−（（Ｚ）−オクタデカ−９−エノイルアミノ）−ブチリル（γＥ−ｘ７４）、（Ｓ）−４−カルボキシ−４−（４−ドデシルオキシ−ベンゾイルアミノ）−ブチリル（γＥ−ｘ７５）、（Ｓ）−４−カルボキシ−４−ヘンイコサノイルアミノ−ブチリル（γＥ−ｘ７６）、（Ｓ）−４−カルボキシ−４−ドコサ
ノイルアミノ−ブチリル（γＥ−ｘ７７）、（Ｓ）−４−カルボキシ−４−（（Ｚ）−ノナデカ−１０−エノイルアミノ）−ブチリル（γＥ−ｘ７９）、（Ｓ）−４−カルボキシ−４−（４−デシルオキシ−ベンゾイルアミノ）−ブチリル（γＥ−ｘ８０）、（Ｓ）−４−カルボキシ−４−［（４’−オクチルオキシ−ビフェニル−４−カルボニル）−アミノ］−ブチリル（γＥ−ｘ８１）、（Ｓ）−４−カルボキシ−４−（１２−フェニル−ドデカノイルアミノ）−ブチリル（γＥ−ｘ８２）、（Ｓ）−４−カルボキシ−４−イコサノイルアミノ−ブチリル（γＥ−ｘ９５）、（Ｓ）−４−カルボキシ−４−（（Ｓ）−４−カルボキシ−４−ヘキサデカノイルアミノ−ブチリルアミノ）−ブチリル（γＥ−γＥ−ｘ５３）、（Ｓ）−４−カルボキシ−４−（（Ｓ）−４−カルボキシ−４−オクタデカノイルアミノ−ブチリルアミノ）−ブチリル（γＥ−γＥ−ｘ７０）、および３−（３−オクタデカノイルアミノ−プロピオニルアミノ）−プロピオニル（β−Ａｌａ−β−Ａｌａ−ｘ７０）からなる群から選択される。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００６７
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００６７】
別の一実施形態によれば、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ５は、（Ｓ）−４−カルボキシ−４−オクタデカノイルアミノ−ブチリル（γＥ−ｘ７０）、（Ｓ）−４−カルボキシ−４−ヘキサデカノイルアミノ−ブチリル（γＥ−ｘ５３）およびヘキサデカノイル（ｘ５３）からなる群から選択される。
【手続補正３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００６８
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００６８】
なお別の一実施形態によれば、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ５は、（Ｓ）−４−カルボキシ−４−ヘキサデカノイルアミノ−ブチリル（γＥ−ｘ５３）である。
【手続補正４】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００６９
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００６９】
本発明のいくつかの実施形態では、Ｘ１４位および／またはＸ４０位は、リジン（Ｌｙｓ）を表す。いくつかの実施形態によれば、１４位および場合により４０位におけるＬｙｓは、例えば、上記基−Ｃ（Ｏ）Ｒ５で官能化される。他の実施形態では、Ｘ４０は存在せず、Ｘ１４は、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｒ５、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ５またはＲ５、好ましくは−Ｃ（Ｏ）−Ｒ５で官能化されているＬｙｓであり、ここで、Ｒ５は上記のとおりである。特に、Ｘ１４は、Ｃ（Ｏ）−Ｒ５で官能化されているＬｙｓであり、ここで、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ５は、（Ｓ）−４−カルボキシ−４−ヘキサデカノイルアミノ−ブチリル（γＥ−ｘ５３）、（Ｓ）−４−カルボキシ−４−オクタデカノイルアミノ−ブチリル（γＥ−ｘ７０）、４−ヘキサデカノイルアミノ−ブチリル（ＧＡＢＡ−ｘ５３）、４−｛３−［（Ｒ）−２，５，７，８−テトラメチル−２−（（４Ｒ，８Ｒ）−４，８，１２−トリメチル−トリデシル）−クロマン−６−イルオキシカルボニル］−プロピオニルアミノ｝−ブチリル−（ＧＡＢＡ−ｘ６０）、４−オクタデカノイルアミノ−ブチリル（ＧＡＢＡ−ｘ７０）、４−（（Ｚ）−オクタデカ−９−エノイルアミノ）−ブチリル（ＧＡＢＡ−ｘ７４）、６−［（４，４−ジフェニル−シクロヘキ
シルオキシ）−ヒドロキシ−ホスホリルオキシ］−ヘキサノイル（Ｐｈｏｓｐｈｏ１）、ヘキサデカノイル（ｘ５３）、（Ｓ）−４−カルボキシ−４−（１５−カルボキシ−ペンタデカノイルアミノ）−ブチリル（ｘ５２）、（Ｓ）−４−カルボキシ−４−｛３−［３−（（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ）−５−カルボキシ−２，３，４，５−テトラヒドロキシ−ペンタノイルアミノ）−プロピオニルアミノ］−プロピオニルアミノ｝−ブチリル（γＥ−ｘ５９）、（Ｓ）−４−カルボキシ−４−｛３−［（Ｒ）−２，５，７，８−テトラメチル−２−（（４Ｒ，８Ｒ）−４，８，１２−トリメチル−トリデシル）−クロマン−６−イルオキシカルボニル］−プロピオニルアミノ｝−ブチリル（γＥ−ｘ６０）、（Ｓ）−４−カルボキシ−４−（（９Ｚ，１２Ｚ）−オクタデカ−９，１２−ジエノイルアミノ）−ブチリル（γＥ−ｘ６１）、（Ｓ）−４−カルボキシ−４−［６−（（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ）−５−カルボキシ−２，３，４，５−テトラヒドロキシ−ペンタノイルアミノ）−ヘキサノイルアミノ］−ブチリル（γＥ−ｘ６４）、（Ｓ）−４−カルボキシ−４−（（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ）−５−カルボキシ−２，３，４，５−テトラヒドロキシ−ペンタノイルアミノ）−ブチリル（γＥ−ｘ６５）、（Ｓ）−４−カルボキシ−４−テトラデカノイルアミノ−ブチリル（γＥ−ｘ６９）、（Ｓ）−４−（１１−ベンジルオキシカルボニル−ウンデカノイルアミノ）−４−カルボキシ−ブチリル（γＥ−ｘ７２）、（Ｓ）−４−カルボキシ−４−［１１−（（２Ｓ，３Ｒ，４Ｒ，５Ｒ）−２，３，４，５，６−ペンタヒドロキシ−ヘキシルカルバモイル）−ウンデカノイルアミノ］−ブチリル（γＥ−ｘ７３）、（Ｓ）−４−カルボキシ−４−（（Ｚ）−オクタデカ−９−エノイルアミノ）−ブチリル（γＥ−ｘ７４）、（Ｓ）−４−カルボキシ−４−（４−ドデシルオキシ−ベンゾイルアミノ）−ブチリル（γＥ−ｘ７５）、（Ｓ）−４−カルボキシ−４−ヘンイコサノイルアミノ−ブチリル（γＥ−ｘ７６）、（Ｓ）−４−カルボキシ−４−ドコサノイルアミノ−ブチリル（γＥ−ｘ７７）、（Ｓ）−４−カルボキシ−４−（（Ｚ）−ノナデカ−１０−エノイルアミノ）−ブチリル（γＥ−ｘ７９）、（Ｓ）−４−カルボキシ−４−（４−デシルオキシ−ベンゾイルアミノ）−ブチリル（γＥ−ｘ８０）、（Ｓ）−４−カルボキシ−４−［（４’−オクチルオキシ−ビフェニル−４−カルボニル）−アミノ］−ブチリル（γＥ−ｘ８１）、（Ｓ）−４−カルボキシ−４−（１２−フェニル−ドデカノイルアミノ）−ブチリル（γＥ−ｘ８２）、（Ｓ）−４−カルボキシ−４−イコサノイルアミノ−ブチリル（γＥ−ｘ９５）、（Ｓ）−４−カルボキシ−４−（（Ｓ）−４−カルボキシ−４−ヘキサデカノイルアミノ−ブチリルアミノ）−ブチリル（γＥ−γＥ−ｘ５３）、（Ｓ）−４−カルボキシ−４−（（Ｓ）−４−カルボキシ−４−オクタデカノイルアミノ−ブチリルアミノ）−ブチリル（γＥ−γＥ−ｘ７０）、および３−（３−オクタデカノイルアミノ−プロピオニルアミノ）−プロピオニル（β−Ａｌａ−β−Ａｌａ−ｘ７０）からなる群から選択される。
【手続補正５】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
Ｒ1−Ｚ−Ｒ2      （Ｉ）
を有するペプチド性化合物またはその塩もしくは溶媒和物であって、
式中、
Ｚは、式（ＩＩ）
Ｈｉｓ−Ｘ２−Ｘ３−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ−Ｐｈｅ−Ｔｈｒ−Ｓｅｒ−Ａｓｐ−Ｌｅｕ−Ｓｅｒ−Ｌｙｓ−Ｇｌｎ−Ｘ１４−Ｘ１５−Ｘ１６−Ｘ１７−Ｘ１８−Ａｌａ−Ｘ２０−Ｘ２１−Ｐｈｅ−Ｉｌｅ−Ｇｌｕ−Ｔｒｐ−Ｌｅｕ−Ｌｙｓ−Ｘ２８−Ｘ２９−Ｇｌｙ−Ｐｒｏ−Ｓｅｒ−Ｓｅｒ−Ｇｌｙ−Ｘ３５−Ｐｒｏ−Ｐｒｏ−Ｐｒｏ−Ｘ３９−Ｘ４０
（ＩＩ）
を有するペプチド部分であり、
Ｘ２は、Ｓｅｒ、Ｄ−ＳｅｒおよびＡｉｂから選択されるアミノ酸残基を表し、
Ｘ３は、Ｇｌｎ、Ｈｉｓおよびα−アミノ官能化Ｇｌｎから選択されるアミノ酸残基を表し、ここで、Ｇｌｎは、α−ＮＨ2基のＨが（Ｃ1〜Ｃ4）−アルキルによって置換されているという点で官能化されていてもよく、
Ｘ１４は、Ｌｙｓ、Ｏｒｎ、ＤａｂおよびＤａｐから選択されるアミノ酸残基を表し、ここで、−ＮＨ2側鎖基は、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ5によって官能化されており、
Ｘ１５は、ＧｌｕおよびＡｓｐから選択されるアミノ酸残基を表し、
Ｘ１６は、Ｓｅｒ、ＬｙｓおよびＧｌｕから選択されるアミノ酸残基を表し、
Ｘ１７は、Ａｒｇ、Ｇｌｕ、Ｇｌｎ、ＬｅｕおよびＬｙｓから選択されるアミノ酸残基を表し、
Ｘ１８は、ＡｒｇおよびＡｌａから選択されるアミノ酸残基を表し、
Ｘ２０は、Ｇｌｎ、Ａｒｇ、ＬｙｓおよびＡｉｂから選択されるアミノ酸残基を表し、
Ｘ２１は、Ａｓｐ、ＬｅｕおよびＧｌｕから選択されるアミノ酸残基を表し、
Ｘ２８は、Ａｓｎ、Ａｒｇ、Ｌｙｓ、Ａｉｂ、Ｓｅｒ、Ｇｌｕ、ＡｓｐおよびＡｌａから選択されるアミノ酸残基を表し、
Ｘ２９は、Ｇｌｙ、Ａｌａ、Ｄ−ＡｌａおよびＴｈｒから選択されるアミノ酸残基を表し、
Ｘ３５は、ＡｌａおよびＧｌｕから選択されるアミノ酸残基を表し、
Ｘ３９は、Ｓｅｒであるかまたは存在せず、
Ｘ４０は、存在しないかまたはＬｙｓを表し、ここで、−ＮＨ2側鎖基は、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ5によって官能化され得、
Ｒ5は、非環状の直鎖もしくは分枝鎖の（Ｃ4〜Ｃ30）飽和もしくは不飽和炭化水素基、および／または環状の飽和、不飽和もしくは芳香族の基から選択される親油性部分であり、ここで、該親油性部分は、全ての立体異性形態の（β−Ａｌａ）1〜4、（γ−Ｇｌｕ）1〜4、（ε−Ａｈｘ）1〜4および（ＧＡＢＡ）1〜4から選択されるリンカーによって−ＮＨ2側鎖基に結合されていてもよく；
Ｒ1は、該ペプチド性化合物のＮ末端基を表し、ＮＨ2およびモノ官能化ＮＨ2またはビス官能化ＮＨ2から選択され、
Ｒ2は、該ペプチド性化合物のＣ末端基を表し、
（ｉ）ＯＨまたは官能化ＯＨ、および
（ｉｉ）ＮＨ2またはモノ官能化ＮＨ2もしくはビス官能化ＮＨ2、
から選択され、
該化合物は、二重ＧＬＰ−１およびグルカゴン受容体アゴニストである、
前記ペプチド性化合物またはその塩もしくは溶媒和物。
【請求項２】
Ｘ１４は、Ｌｙｓ、Ｏｒｎ、ＤａｂおよびＤａｐから選択されるアミノ酸残基を表し、ここで、−ＮＨ2側鎖基は、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ5によって官能化されており、
Ｘ４０は、Ｌｙｓ、Ｏｒｎ、ＤａｂおよびＤａｐから選択されるアミノ酸残基を表し、ここで、−ＮＨ2側鎖基は、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ5によって官能化され得、
−Ｃ（Ｏ）−Ｒ5は、
（Ｓ）−４−カルボキシ−４−ヘキサデカノイルアミノ−ブチリル−、（Ｓ）−４−カルボキシ−４−オクタデカノイルアミノ−ブチリル−、４−ヘキサデカノイルアミノ−ブチリル−、４−｛３−［（Ｒ）−２，５，７，８−テトラメチル−２−（（４Ｒ，８Ｒ）−４，８，１２−トリメチル−トリデシル）−クロマン−６−イルオキシカルボニル］−プロピオニルアミノ｝−ブチリル−、４−オクタデカノイルアミノ−ブチリル−、４−（（Ｚ）−オクタデカ−９−エノイルアミノ）−ブチリル−、６−［（４，４−ジフェニル−シクロヘキシルオキシ）−ヒドロキシ−ホスホリルオキシ］−ヘキサノイル−、ヘキサデカノイル−、（Ｓ）−４−カルボキシ−４−（１５−カルボキシ−ペンタデカノイルア
ミノ）−ブチリル−、（Ｓ）−４−カルボキシ−４−｛３−［３−（（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ）−５−カルボキシ−２，３，４，５−テトラヒドロキシ−ペンタノイルアミノ）−プロピオニルアミノ］−プロピオニルアミノ｝−ブチリル、（Ｓ）−４−カルボキシ−４−｛３−［（Ｒ）−２，５，７，８−テトラメチル−２−（（４Ｒ，８Ｒ）−４，８，１２−トリメチル−トリデシル）−クロマン−６−イルオキシカルボニル］−プロピオニルアミノ｝−ブチリル−、（Ｓ）−４−カルボキシ−４−（（９Ｚ，１２Ｚ）−オクタデカ−９，１２−ジエノイルアミノ）−ブチリル−、（Ｓ）−４−カルボキシ−４−［６−（（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ）−５−カルボキシ−２，３，４，５−テトラヒドロキシ−ペンタノイルアミノ）−ヘキサノイルアミノ］−ブチリル、（Ｓ）−４−カルボキシ−４−（（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ）−５−カルボキシ−２，３，４，５−テトラヒドロキシ−ペンタノイルアミノ）−ブチリル、（Ｓ）−４−カルボキシ−４−テトラデカノイルアミノ−ブチリル−、（Ｓ）−４−（１１−ベンジルオキシカルボニル−ウンデカノイルアミノ）−４−カルボキシ−ブチリル、（Ｓ）−４−カルボキシ−４−［１１−（（２Ｓ，３Ｒ，４Ｒ，５Ｒ）−２，３，４，５，６−ペンタヒドロキシ−ヘキシルカルバモイル）−ウンデカノイルアミノ］−ブチリル−、（Ｓ）−４−カルボキシ−４−（（Ｚ）−オクタデカ−９−エノイルアミノ）−ブチリル−、（Ｓ）−４−カルボキシ−４−（４−ドデシルオキシ−ベンゾイルアミノ）−ブチリル−、（Ｓ）−４−カルボキシ−４−ヘンイコサノイルアミノ−ブチリル−、（Ｓ）−４−カルボキシ−４−ドコサノイルアミノ−ブチリル−、（Ｓ）−４−カルボキシ−４−（（Ｚ）−ノナデカ−１０−エノイルアミノ）−ブチリル−、（Ｓ）−４−カルボキシ−４−（４−デシルオキシ−ベンゾイルアミノ）−ブチリル−、（Ｓ）−４−カルボキシ−４−［（４’−オクチルオキシ−ビフェニル−４−カルボニル）−アミノ］−ブチリル−、（Ｓ）−４−カルボキシ−４−（１２−フェニル−ドデカノイルアミノ）−ブチリル−、（Ｓ）−４−カルボキシ−４−イコサノイルアミノ−ブチリル−、（Ｓ）−４−カルボキシ−４−（（Ｓ）−４−カルボキシ−４−ヘキサデカノイルアミノ−ブチリルアミノ）−ブチリル−、（Ｓ）−４−カルボキシ−４−（（Ｓ）−４−カルボキシ−４−オクタデカノイルアミノ−ブチリルアミノ）−ブチリル−、３−（３−オクタデカノイルアミノ−プロピオニルアミノ）−プロピオニル−、３−（３−ヘキサデカノイルアミノ−プロピオニルアミノ）−プロピオニル−、３−ヘキサデカノイルアミノ−プロピオニル−、（Ｓ）−４−カルボキシ−４−［（Ｒ）−４−（（３Ｒ，５Ｓ，７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ，１０Ｓ，１２Ｓ，１３Ｒ，１４Ｒ，１７Ｒ）−３，７，１２−トリヒドロキシ−８，１０，１３−トリメチル−ヘキサデカヒドロ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−１７−イル）−ペンタノイルアミノ］−ブチリル−、（Ｓ）−４−カルボキシ−４−［（Ｒ）−４−（（３Ｒ，５Ｒ，８Ｒ，９Ｓ，１０Ｓ，１３Ｒ，１４Ｓ，１７Ｒ）−３−ヒドロキシ−１０，１３−ジメチル−ヘキサデカヒドロ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−１７−イル）−ペンタノイルアミノ］−ブチリル−、（Ｓ）−４−カルボキシ−４−（（９Ｓ，１０Ｒ）−９，１０，１６−トリヒドロキシ−ヘキサデカノイルアミノ）−ブチリル−、テトラデカノイル−、１１−カルボキシ−ウンデカノイル−、１１−ベンジルオキシカルボニル−ウンデカノイル、（Ｓ）−４−カルボキシ−４−（（Ｓ）−４−カルボキシ−４−テトラデカノイルアミノ−ブチリルアミノ）−ブチリル−、６−［ヒドロキシ−（ナフタレン−２−イルオキシ）−ホスホリルオキシ］−ヘキサノイル−、６−［ヒドロキシ−（５−フェニル−ペンチルオキシ）−ホスホリルオキシ］−ヘキサノイル−、４−（ナフタレン−２−スルホニルアミノ）−４−オキソ−ブチリル−、４−（ビフェニル−４−スルホニルアミノ）−４−オキソ−ブチリル−、（Ｓ）−４−カルボキシ−４−｛（Ｓ）−４−カルボキシ−４−［２−（２−｛２−［２−（２−｛２−［（Ｓ）−４−カルボキシ−４−（１７−カルボキシ−ヘプタデカノイルアミノ）−ブチリルアミノ］−エトキシ｝−エトキシ）−アセチルアミノ］−エトキシ｝−エトキシ）−アセチルアミノ］−ブチリルアミノ｝−ブチリル−、（Ｓ）−４−カルボキシ−４−［２−（２−｛２−［２−（２−｛２−［（Ｓ）−４−カルボキシ−４−（１７−カルボキシ−ヘプタデカノイルアミノ）−ブチリルアミノ］−エトキシ｝−エトキシ）−アセチルアミノ］−エトキシ｝−エトキシ）−アセチルアミノ］−ブチリル、（Ｓ）−４−カルボ
キシ−２−｛（Ｓ）−４−カルボキシ−２−［２−（２−｛２−［２−（２−｛２−［（Ｓ）−４−カルボキシ−４−（１７−カルボキシ−ヘプタデカノイルアミノ）−ブチリルアミノ］−エトキシ｝−エトキシ）−アセチルアミノ］−エトキシ｝−エトキシ）−アセチルアミノ］−ブチリルアミノ｝−ブチリル、（Ｓ）−４−カルボキシ−２−［２−（２−｛２−［２−（２−｛２−［（Ｓ）−４−カルボキシ−４−（１７−カルボキシ−ヘプタデカノイルアミノ）−ブチリルアミノ］−エトキシ｝−エトキシ）−アセチルアミノ］−エトキシ｝−エトキシ）−アセチルアミノ］−ブチリル、（Ｓ）−４−カルボキシ−４−｛（Ｓ）−４−カルボキシ−４−［２−（２−｛２−［（Ｓ）−４−カルボキシ−４−（１７−カルボキシ−ヘプタデカノイルアミノ）−ブチリルアミノ］−エトキシ｝−エトキシ）−アセチルアミノ］−ブチリルアミノ｝−ブチリル、（Ｓ）−４−カルボキシ−４−［２−（２−｛２−［（Ｓ）−４−カルボキシ−４−（１７−カルボキシ−ヘプタデカノイルアミノ）−ブチリルアミノ］−エトキシ｝−エトキシ）−アセチルアミノ］−ブチリル、（Ｓ）−４−カルボキシ−２−｛（Ｓ）−４−カルボキシ−２−［２−（２−｛２−［（Ｓ）−４−カルボキシ−４−（１７−カルボキシ−ヘプタデカノイルアミノ）−ブチリルアミノ］−エトキシ｝−エトキシ）−アセチルアミノ］−ブチリルアミノ｝−ブチリル、（Ｓ）−４−カルボキシ−２−［２−（２−｛２−［（Ｓ）−４−カルボキシ−４−（１７−カルボキシ−ヘプタデカノイルアミノ）−ブチリルアミノ］−エトキシ｝−エトキシ）−アセチルアミノ］−ブチリル、２−（２−｛２−［２−（２−｛２−［（Ｓ）−４−カルボキシ−４−（１７−カルボキシ−ヘプタデカノイルアミノ）−ブチリルアミノ］−エトキシ｝−エトキシ）−アセチルアミノ］−エトキシ｝−エトキシ）−アセチル−、２−（２−｛２−［（Ｓ）−４−カルボキシ−４−（１７−カルボキシ−ヘプタデカノイルアミノ）−ブチリルアミノ］−エトキシ｝−エトキシ）−アセチル、（Ｓ）−４−カルボキシ−４−（（Ｓ）−４−カルボキシ−４−｛（Ｓ）−４−カルボキシ−４−［（Ｓ）−４−カルボキシ−４−（１９−カルボキシ−ノナデカノイルアミノ）−ブチリルアミノ］−ブチリルアミノ｝−ブチリルアミノ）−ブチリル、２−（２−｛２−［２−（２−｛２−［（Ｓ）−４−カルボキシ−４−（１６−１Ｈ−テトラゾール−５−イル−ヘキサデカノイルアミノ）−ブチリルアミノ］−エトキシ｝−エトキシ）−アセチルアミノ］−エトキシ｝−エトキシ）−アセチル、２−（２−｛２−［２−（２−｛２−［（Ｓ）−４−カルボキシ−４−（１６−カルボキシ−ヘキサデカノイルアミノ）−ブチリルアミノ］−エトキシ｝−エトキシ）−アセチルアミノ］−エトキシ｝−エトキシ）−アセチル、（Ｓ）−４−カルボキシ−４−｛（Ｓ）−４−カルボキシ−４−［（Ｓ）−４−カルボキシ−４−（１７−カルボキシ−ヘプタデカノイルアミノ）−ブチリルアミノ］−ブチリルアミノ｝−ブチリル、（Ｓ）−４−カルボキシ−４−（（Ｓ）−４−カルボキシ−４−｛２−［２−（２−｛２−［２−（２−｛（Ｓ）−４−カルボキシ−４−［１０−（４−カルボキシ−フェノキシ）−デカノイルアミノ］−ブチリルアミノ｝−エトキシ）−エトキシ］−アセチルアミノ｝−エトキシ）−エトキシ］−アセチルアミノ｝−ブチリル、（Ｓ）−４−カルボキシ−４−｛（Ｓ）−４−カルボキシ−４−［２−（２−｛２−［２−（２−｛２−［（Ｓ）−４−カルボキシ−４−（７−カルボキシ−ヘプタノイルアミノ）−ブチリルアミノ］−エトキシ｝−エトキシ）−アセチルアミノ］−エトキシ｝−エトキシ）−アセチルアミノ］−ブチリルアミノ｝−ブチリル、（Ｓ）−４−カルボキシ−４−｛（Ｓ）−４−カルボキシ−４−［２−（２−｛２−［２−（２−｛２−［（Ｓ）−４−カルボキシ−４−（１１−カルボキシ−ウンデカノイルアミノ）−ブチリルアミノ］−エトキシ｝−エトキシ）−アセチルアミノ］−エトキシ｝−エトキシ）−アセチルアミノ］−ブチリルアミノ｝−ブチリル、（Ｓ）−４−カルボキシ−４−｛（Ｓ）−４−カルボキシ−４−［２−（２−｛２−［２−（２−｛２−［（Ｓ）−４−カルボキシ−４−（１３−カルボキシ−トリデカノイルアミノ）−ブチリルアミノ］−エトキシ｝−エトキシ）−アセチルアミノ］−エトキシ｝−エトキシ）−アセチルアミノ］−ブチリルアミノ｝−ブチリル、（Ｓ）−４−カルボキシ−４−｛（Ｓ）−４−カルボキシ−４−［２−（２−｛２−［２−（２−｛２−［（Ｓ）−４−カルボキシ−４−（１５−カルボキシ−ペンタデカノイルアミノ）−ブチリルアミノ］−エトキシ｝−エトキシ）−アセチルアミノ］−エト
キシ｝−エトキシ）−アセチルアミノ］−ブチリルアミノ｝−ブチリル、および（Ｓ）−４−カルボキシ−４−｛（Ｓ）−４−カルボキシ−４−［２−（２−｛２−［２−（２−｛２−［（Ｓ）−４−カルボキシ−４−（１９−カルボキシ−ノナデカノイルアミノ）−ブチリルアミノ］−エトキシ｝−エトキシ）−アセチルアミノ］−エトキシ｝−エトキシ）−アセチルアミノ］−ブチリルアミノ｝−ブチリル
から選択される、
請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ1はＮＨ2であり、
Ｒ2はＮＨ2であり、または
Ｒ1およびＲ2はＮＨ2である、
請求項１または２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｘ１４は、基−Ｃ（Ｏ）Ｒ5で官能化されているＬｙｓであり、ここで、Ｒ5は、請求項１または２に記載されるとおりである、
請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５】
Ｘ１４は、基−Ｃ（Ｏ）Ｒ5で官能化されているＬｙｓであり、ここで、Ｒ5は、−ＮＨ2側鎖基に直接結合された、または全ての立体異性形態のβ−Ａｌａ、γ−Ｇｌｕ、β−Ａｌａ−β−Ａｌａおよびγ−Ｇｌｕ−γ−Ｇｌｕの群から選択されるリンカーによって−ＮＨ2側鎖基に結合された親油性部分、非環状の直鎖または分枝鎖の（Ｃ12〜Ｃ22）飽和炭化水素基を含む、
請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６】
Ｘ２は、Ｄ−ＳｅｒおよびＡｉｂから選択されるアミノ酸残基を表し、
Ｘ３はＧｌｎを表し、
Ｘ１４は、ＬｙｓおよびＯｒｎから選択されるアミノ酸残基を表し、ここで、−ＮＨ2側鎖基は、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ5によって官能化されており、
Ｘ１５は、ＧｌｕおよびＡｓｐから選択されるアミノ酸残基を表し、
Ｘ１６は、ＳｅｒおよびＧｌｕから選択されるアミノ酸残基を表し、
Ｘ１７は、Ａｒｇ、ＧｌｎおよびＬｙｓから選択されるアミノ酸残基を表し、
Ｘ１８は、ＡｒｇおよびＡｌａから選択されるアミノ酸残基を表し、
Ｘ２０は、Ｇｌｎ、Ａｒｇ、ＬｙｓおよびＡｉｂから選択されるアミノ酸残基を表し、
Ｘ２１は、Ａｓｐ、ＬｅｕおよびＧｌｕから選択されるアミノ酸残基を表し、
Ｘ２８は、Ａｓｎ、Ａｒｇ、Ｌｙｓ、Ａｉｂ、ＳｅｒおよびＡｌａから選択されるアミノ酸残基を表し、
Ｘ２９は、Ｇｌｙ、ＡｌａおよびＴｈｒから選択されるアミノ酸残基を表し、
Ｘ３５はＡｌａを表し、
Ｘ３９は、Ｓｅｒであるかまたは存在せず、
Ｘ４０は、存在しないかまたはＬｙｓを表し、ここで、−ＮＨ2側鎖基は、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ5によって官能化され得、
−Ｃ（Ｏ）−Ｒ5は、請求項１に規定されるとおりである、
請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７】
Ｘ２０は、Ｇｌｎ、ＬｙｓおよびＡｉｂから選択されるアミノ酸残基を表す、
請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８】
Ｘ２は、Ｄ−ＳｅｒおよびＡｉｂから選択されるアミノ酸残基を表し、
Ｘ３はＧｌｎを表し、
Ｘ１４はＬｙｓを表し、ここで、−ＮＨ2側鎖基は、３−（３−オクタデカノイルアミ
ノ−プロピオニル−アミノ）−プロピオニル−、４−ヘキサデカノイルアミノ−ブチリル−、４−｛３−［（Ｒ）−２，５，７，８−テトラメチル−２−（（４Ｒ，８Ｒ）−４，８，１２−トリメチル−トリデシル）−クロマン−６−イルオキシカルボニル］−プロピオニルアミノ｝−ブチリル−、４−オクタデカノイルアミノ−ブチリル−、４−（（Ｚ）−オクタデカ−９−エノイルアミノ）−ブチリル−、ヘキサデカノイル−、（Ｓ）−４−カルボキシ−４−（（Ｚ）−オクタデカ−９−エノイルアミノ）−ブチリル−、（Ｓ）−４−カルボキシ−４−（４−ドデシルオキシ−ベンゾイルアミノ）−ブチリル−、（Ｓ）−４−カルボキシ−４−ヘンイコサノイルアミノ−ブチリル−、（Ｓ）−４−カルボキシ−４−ドコサノイルアミノ−ブチリル−、（Ｓ）−４−カルボキシ−４−（（Ｚ）−ノナデカ−１０−エノイルアミノ）−ブチリル−、（Ｓ）−４−カルボキシ−４−（４−デシルオキシ−ベンゾイルアミノ）−ブチリル−、（Ｓ）−４−カルボキシ−４−［（４’−オクチルオキシ−ビフェニル−４−カルボニル）−アミノ］−ブチリル−、（Ｓ）−４−カルボキシ−４−（１２−フェニル−ドデカノイルアミノ）−ブチリル−、（Ｓ）−４−カルボキシ−４−（（Ｓ）−４−カルボキシ−４−ヘキサデカノイルアミノ−ブチリルアミノ）−ブチリル−、（Ｓ）−４−カルボキシ−４−（（Ｓ）−４−カルボキシ−４−オクタデカノイルアミノ−ブチリルアミノ）−ブチリル−、（Ｓ）−４−カルボキシ−４−｛３−［（Ｒ）−２，５，７，８−テトラメチル−２−（（４Ｒ，８Ｒ）−４，８，１２−トリメチル−トリデシル）−クロマン−６−イルオキシカルボニル］−プロピオニルアミノ｝−ブチリル−、（Ｓ）−４−カルボキシ−４−（（９Ｚ，１２Ｚ）−オクタデカ−９，１２−ジエノイルアミノ）−ブチリル−、（Ｓ）−４−カルボキシ−４−オクタデカノイルアミノ−ブチリル−および（Ｓ）−４−カルボキシ−４−ヘキサデカノイルアミノ−ブチリル−から選択される基のうち１つによって官能化されており、
Ｘ１５はＧｌｕを表し、
Ｘ１６はＳｅｒを表し、
Ｘ１７は、Ａｒｇ、ＧｌｎおよびＬｙｓから選択されるアミノ酸残基を表し、
Ｘ１８はＡｌａを表し、
Ｘ２０はＧｌｎを表し、
Ｘ２１はＡｓｐを表し、
Ｘ２８はＡｌａを表し、
Ｘ２９はＧｌｙを表し、
Ｘ３５はＡｌａを表し、
Ｘ３９はＳｅｒであり、
Ｘ４０は存在しない、
請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９】
Ｘ２はＡｉｂを表し、
Ｘ３はＧｌｎを表し、
Ｘ１４はＬｙｓを表し、ここで、−ＮＨ2側鎖基は、特に（Ｓ）−４−カルボキシ−４−ヘキサデカノイルアミノ−ブチリル−または（Ｓ）−４−カルボキシ−４−オクタデカノイルアミノ−ブチリル−によって官能化されており；
Ｘ１５は、ＡｓｐおよびＧｌｕから選択されるアミノ酸残基を表し、
Ｘ１６は、ＳｅｒおよびＧｌｕから選択されるアミノ酸残基を表し、
Ｘ１７は、ＧｌｎおよびＬｙｓから選択されるアミノ酸残基を表し、
Ｘ１８はＡｌａを表し、
Ｘ２０は、ＧｌｎおよびＬｙｓから選択されるアミノ酸残基を表し、
Ｘ２１は、ＡｓｐおよびＬｅｕから選択されるアミノ酸残基を表し、
Ｘ２８はＡｌａを表し、
Ｘ２９は、ＧｌｙおよびＤ−Ａｌａから選択されるアミノ酸残基を表し、
Ｘ３５はＡｌａを表し、
Ｘ３９はＳｅｒであり、
Ｘ４０は存在しない、
請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｘ２はＤ−Ｓｅｒを表し、
Ｘ３はＧｌｎを表し、
Ｘ１４はＬｙｓを表し、ここで、−ＮＨ2側鎖基は、特に（Ｓ）−４−カルボキシ−４−ヘキサデカノイルアミノ−ブチリル−またはヘキサデカノイル−によって官能化されており；
Ｘ１５は、ＧｌｕおよびＡｓｐから選択されるアミノ酸残基を表し、
Ｘ１６は、ＳｅｒおよびＧｌｕから選択されるアミノ酸残基を表し、
Ｘ１７は、Ａｒｇ、Ｇｌｎ、ＬｙｓおよびＡｉｂから選択されるアミノ酸残基を表し、
Ｘ１８は、Ａｒｇ、ＬｙｓおよびＡｌａから選択されるアミノ酸残基を表し、
Ｘ２０は、Ｇｌｎ、ＬｙｓおよびＡｉｂから選択されるアミノ酸残基を表し、
Ｘ２１は、ＡｓｐおよびＬｅｕから選択されるアミノ酸残基を表し、
Ｘ２８は、ＡｌａおよびＡｓｎから選択されるアミノ酸残基を表し、
Ｘ２９はＧｌｙを表し、
Ｘ３５はＡｌａを表し、
Ｘ３９はＳｅｒであり、
Ｘ４０は存在しない、
請求項１〜９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｘ２は、ＡｉｂおよびＤ−Ｓｅｒから選択されるアミノ酸残基を表し；
Ｘ３は、ＧｌｎおよびＨｉｓから選択されるアミノ酸残基を表し；
Ｘ１４はＬｙｓを表し、ここで、−ＮＨ2側鎖基は、（Ｓ）−４−カルボキシ−４−ヘキサデカノイルアミノ−ブチリル−、（Ｓ）−４−カルボキシ−４−オクタデカノイルアミノ−ブチリル−、（Ｓ）−４−カルボキシ−４−（（Ｓ）−４−カルボキシ−４−ヘキサデカノイルアミノ−ブチリルアミノ）−ブチリル−、（Ｓ）−４−カルボキシ−４−（（Ｓ）−４−カルボキシ−４−オクタデカノイルアミノ−ブチリルアミノ）−ブチリル−、３−（３−オクタデカノイルアミノ−プロピオニルアミノ）−プロピオニル−、３−（３−ヘキサデカノイルアミノ−プロピオニルアミノ）−プロピオニル−、（Ｓ）−４−カルボキシ−４−ヘンイコサノイルアミノ−ブチリル−、４−ヘキサデカノイルアミノ−ブチリル−および４−オクタデカノイルアミノ−ブチリル−から選択される基のうち１つによって官能化されており、
Ｘ１５は、ＡｓｐおよびＧｌｕから選択されるアミノ酸残基を表し；
Ｘ１６は、ＳｅｒおよびＧｌｕから選択されるアミノ酸残基を表し；
Ｘ１７は、Ａｒｇ、Ｇｌｎ、Ｌｙｓ、ＡｉｂおよびＬｅｕから選択されるアミノ酸残基を表し；
Ｘ１８は、ＡｒｇおよびＡｌａから選択されるアミノ酸残基を表し；
Ｘ２０は、Ｇｌｎ、ＡｉｂおよびＬｙｓから選択されるアミノ酸残基を表し；
Ｘ２１は、Ａｓｐ、ＧｌｕおよびＬｙｓから選択されるアミノ酸残基を表し；
Ｘ２８は、Ａｓｎ、Ｓｅｒ、Ａｉｂ、ＡｌａおよびＡｒｇから選択されるアミノ酸残基を表し；
Ｘ２９は、Ｇｌｙ、Ｔｈｒ、ＡｌａおよびＤ−Ａｌａから選択されるアミノ酸残基を表し；
Ｘ３５はＡｌａを表し；
Ｘ３９はＳｅｒを表し、
Ｘ４０は存在しない、
請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１２】
１４位における官能化Ｌｙｓは、そのε−アミノ基において−Ｃ（Ｏ）−Ｒ5で官能化
されており、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ5は、（Ｓ）−４−カルボキシ−４−ヘキサデカノイル−アミノ−ブチリル、（Ｓ）−４−カルボキシ−４−オクタデカノイルアミノ−ブチリル、ヘキサデカノイルまたはオクタデカノイルである、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｘ２は、ＡｉｂおよびＤ−Ｓｅｒから選択されるアミノ酸残基を表し；
Ｘ３はＧｌｎを表し；
Ｘ１４はＬｙｓを表し、ここで、−ＮＨ2側鎖基は、（Ｓ）−４−カルボキシ−４−ヘキサデカノイル−アミノ−ブチリル、（Ｓ）−４−カルボキシ−４−オクタデカノイルアミノ−ブチリル、ヘキサデカノイルまたはオクタデカノイルから選択される基のうち１つによって官能化されており；
Ｘ１５はＧｌｕを表し；
Ｘ１６はＳｅｒを表し；
Ｘ１７は、Ａｒｇ、ＧｌｎおよびＬｙｓから選択されるアミノ酸残基を表し；
Ｘ１８はＡｌａを表し；
Ｘ２０はＧｌｎを表し；
Ｘ２１はＡｓｐを表し；
Ｘ２８はＡｌａを表し；
Ｘ２９はＧｌｙを表し；
Ｘ３５はＡｌａを表し；
Ｘ３９はＳｅｒを表し、
Ｘ４０は存在しない、
請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｘ２はＡｉｂを表し、
Ｘ３はＧｌｎを表し、
Ｘ１４はＬｙｓを表し、ここで、−ＮＨ2側鎖基は、特に（Ｓ）−４−カルボキシ−４−ヘニコサノイルアミノ−ブチリル−または（Ｓ）−４−カルボキシ−４−オクタデカノイルアミノ−ブチリル−によって官能化されており；
Ｘ１５はＡｓｐを表し、
Ｘ１６は、ＬｙｓおよびＧｌｕから選択されるアミノ酸残基を表し、
Ｘ１７は、ＡｒｇおよびＧｌｕから選択されるアミノ酸残基を表し、
Ｘ１８は、ＡｌａおよびＡｒｇから選択されるアミノ酸残基を表し、
Ｘ２０は、ＧｌｎおよびＬｙｓから選択されるアミノ酸残基を表し、
Ｘ２１は、ＡｓｐおよびＬｅｕから選択されるアミノ酸残基を表し、
Ｘ２８はＡｌａを表し、
Ｘ２９は、ＧｌｙおよびＤ−Ａｌａから選択されるアミノ酸残基を表し、
Ｘ３５はＡｌａを表し、
Ｘ３９はＳｅｒであり、
Ｘ４０は存在しない、
請求項１〜１３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１５】
配列番号４〜１０、１６〜２２、２４〜８１、８４〜１２９、１３３〜１６４、１６６〜１８１の化合物またはその塩もしくは溶媒和物から選択される、請求項１〜１４のいずれか１項に記載の化合物
【請求項１６】
配列番号４〜１０、１６〜２２、２４〜８１、８４〜１２９、１３３〜１６４、１６６〜１８１、１９６〜２０５、２０７〜２２３、２２６〜２２９の化合物またはその塩もしくは溶媒和物から選択される、請求項１〜１４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１７】
配列番号２４の化合物またはその塩もしくは溶媒和物を表す、請求項１に記載の化合物。
【請求項１８】
配列番号３５の化合物またはその塩もしくは溶媒和物を表す、請求項１に記載の化合物。
【請求項１９】
配列番号３６の化合物またはその塩もしくは溶媒和物を表す、請求項１に記載の化合物。
【請求項２０】
配列番号４４の化合物またはその塩もしくは溶媒和物を表す、請求項１に記載の化合物。
【請求項２１】
配列番号９７の化合物またはその塩もしくは溶媒和物を表す、請求項１に記載の化合物。
【請求項２２】
酸性ｐＨ値、例えば２５℃でｐＨ４．５および／または生理学的ｐＨ値、例えば２５℃でｐＨ７．４における高い溶解度を有し、前記ｐＨ値（単数および／または複数）における溶解度は、特に少なくとも０．５ｍｇ／ｍｌまたは少なくとも１．０ｍｇ／ｍｌである、請求項１〜２１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２３】
医薬、特にヒト医薬における使用のための、請求項１〜２２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２４】
少なくとも１種の医薬的に許容される担体と一緒になって、医薬組成物中に活性薬剤として存在する、請求項２３に記載の使用のための化合物。
【請求項２５】
インスリンおよびインスリン誘導体、ＧＬＰ−１、ＧＬＰ−１アナログおよびＧＬＰ−１受容体アゴニスト、ポリマー結合型ＧＬＰ−１およびＧＬＰ−１アナログ、二重ＧＬＰ１／ＧＩＰアゴニスト、ＰＹＹ３−３６もしくはそのアナログ、膵臓ポリペプチドもしくはそのアナログ、グルカゴン受容体アゴニスト、ＧＩＰ受容体アゴニストもしくはアンタゴニスト、グレリンアンタゴニストもしくはインバースアゴニスト、ゼニン（Ｘｅｎｉｎ）およびそのアナログ、ＤＤＰ−ＩＶ阻害剤、ＳＧＬＴ２阻害剤、二重ＳＧＬＴ２／ＳＧＬＴ１阻害剤、ビグアナイド  チアゾリジンジオン、二重ＰＰＡＲアゴニスト、スルホニルウレア、メグリチニド、アルファ−グルコシダーゼ阻害剤、アミリンおよびアミリンアナログ、ＧＰＲ１１９アゴニスト、ＧＰＲ４０アゴニスト、ＧＰＲ１２０アゴニスト、ＧＰＲ１４２アゴニスト、全身性もしくは低吸収性ＴＧＲ５アゴニスト、サイクロセット（Ｃｙｃｌｏｓｅｔ）、１１−ベータ−ＨＳＤの阻害剤、グルコキナーゼのアクチベータ、ＤＧＡＴの阻害剤、タンパク質チロシンホスファターゼ１の阻害剤、グルコース−６−ホスファターゼの阻害剤、フルクトース−１，６−ビスホスファターゼの阻害剤、グリコーゲンホスホリラーゼの阻害剤、ホスホエノールピルビン酸カルボキシキナーゼの阻害剤、グリコーゲンシンターゼキナーゼの阻害剤、ピルビン酸デヒドロゲナーゼキナーゼの阻害剤、アルファ２−アンタゴニスト、ＣＣＲ−２アンタゴニスト、グルコーストランスポーター−４のモジュレータ、ソマトスタチン受容体３アゴニスト、ＨＭＧ−ＣｏＡ−レダクターゼ阻害剤、フィブラート、ニコチン酸およびその誘導体、ニコチン酸受容体１アゴニスト、ＰＰＡＲ−アルファ、ガンマもしくはアルファ／ガンマ）アゴニストもしくはモジュレータ、ＰＰＡＲ−デルタアゴニスト、ＡＣＡＴ阻害剤、コレステロール吸収阻害剤、胆汁酸結合物質、ＩＢＡＴ阻害剤、ＭＴＰ阻害剤、ＰＣＳＫ９のモジュレータ、肝臓選択的甲状腺ホルモン受容体βアゴニストによるＬＤＬ受容体上方調節剤、ＨＤＬ上昇化合物、脂質代謝モジュレータ、ＰＬＡ２阻害剤、ＡｐｏＡ−Ｉエンハンサー、甲状腺ホルモン受容体アゴニスト、コレステロール合成阻害剤、オメガ−３脂肪酸およびその誘導体、シ
ブトラミン、テソフェンシン、オルリスタット、ＣＢ−１受容体アンタゴニスト、ＭＣＨ−１アンタゴニスト、ＭＣ４受容体アゴニストおよび部分アゴニスト、ＮＰＹ５もしくはＮＰＹ２アンタゴニスト、ＮＰＹ４アゴニスト、ベータ−３−アゴニスト、レプチンもしくはレプチン模倣物、５ＨＴ２ｃ受容体のアゴニスト、またはブプロピオン／ナルトレキソン（ＣＯＮＴＲＡＶＥ）、ブプロピオン／ゾニサミド（ＥＭＰＡＴＩＣ）、ブプロピオン／フェンテルミンもしくはプラムリンチド／メトレレプチンの組合せ、ＱＮＥＸＡ（フェンテルミン＋トピラマート）、リパーゼ阻害剤、血管新生阻害剤、Ｈ３アンタゴニスト、ＡｇＲＰ阻害剤、三重モノアミン取り込み阻害剤（ノルエピネフリンおよびアセチルコリン）、ＭｅｔＡＰ２阻害剤のような肥満の処置のための活性物質、カルシウムチャネルブロッカージルチアゼムの経鼻製剤、線維芽細胞増殖因子受容体４の産生に対するアンチセンス、プロヒビチン標的化ペプチド−１、アンジオテンシンＩＩ受容体アンタゴニスト、ＡＣＥ阻害剤、ＥＣＥ阻害剤、利尿剤、ベータ−ブロッカー、カルシウムアンタゴニスト、中枢作用昇圧剤、アルファ−２−アドレナリン受容体のアンタゴニスト、中性エンドペプチダーゼの阻害剤、血小板凝集阻害剤のような高血圧、慢性心不全もしくはアテローム動脈硬化症に影響を与えるための薬物のシリーズから選択される少なくとも１種のさらなる治療的に活性な薬剤と一緒になった、請求項２３または２４に記載の使用のための化合物。
【請求項２６】
特にＧＬＰ−１化合物および／またはインスリン性化合物および／または胃腸ペプチドである少なくとも１種のさらなる治療的に活性な薬剤と一緒になった、請求項２３または２４に記載の使用のための化合物。
【請求項２７】
特にインスリンまたはインスリン誘導体である少なくとも１種のさらなる治療的に活性な薬剤と一緒になった、請求項２３または２４に記載の使用のための化合物。
【請求項２８】
医薬組成物が、非経口投与のためのものであり、好ましくは単一用量の注射可能な形態、特にペンの形態である、請求項２３または２４に記載の使用のための化合物。
【請求項２９】
高血糖症、２型糖尿病、耐糖能障害、１型糖尿病、肥満、メタボリックシンドロームおよび神経変性障害の処置もしくは予防のため、特に２型糖尿病における疾患進行を遅延もしくは予防するため、メタボリックシンドロームを処置するため、肥満を処置するためもしくは体重過多を予防するため、食物摂取を減少させるため、エネルギー消費を増加させるため、体重を低減させるため、耐糖能障害（ＩＧＴ）から２型糖尿病への進行を遅延させるため；２型糖尿病からインスリン依存型糖尿病への進行を遅延させるため；食欲を調節するため；満腹を誘導するため；体重減少の成功後の体重再増加を予防するため；体重過多もしくは肥満に関連する疾患もしくは状態を処置するため；過食症を処置するため；気晴らし食いを処置するため；アテローム動脈硬化症、高血圧症、ＩＧＴ、脂質異常症、冠動脈性心疾患、脂肪肝を処置するため、ベータ−ブロッカー中毒の処置のための、
請求項２３〜２８のいずれか１項に記載の使用のための化合物。
【請求項３０】
高血糖症、２型糖尿病、肥満およびメタボリックシンドロームの処置もしくは予防のため、または体重を低減させるための、請求項２３〜２９のいずれか１項に記載の使用のための化合物。
【請求項３１】
肥満および糖尿病の同時処置のための、請求項２３〜２９のいずれか１項に記載の使用のための化合物。