【手続補正書】
【提出日】平成28年3月28日(2016.3.28)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）
【化１】
2015516418.tif 000001
（Ｉ）
で示される可溶化化合物を含む少なくとも１つの活性な医薬成分を含むカプセルを含む製剤。
【請求項２】
少なくとも１つの可溶化剤をさらに含み、少なくとも１つの界面活性剤および／または少なくとも１つの安定化剤を含んでいてもよい、請求項１に記載の製剤。
【請求項３】
少なくとも１つの安定化剤が、約０．０１〜約１ｗ／ｗ％の範囲で含まれるものである、請求項２に記載の製剤。
【請求項４】
少なくとも１つの活性な医薬成分が、約０．１〜約６０ｗ／ｗ％の範囲で含まれ、少なくとも１つの可溶化剤が、約１〜約８０ｗ／ｗ％の範囲で含まれ、少なくとも１つの界面活性剤が、約０〜約６０ｗ／ｗ％の範囲で含まれ、ならびに少なくとも１つの安定化剤が、約０．０１〜約１ｗ／ｗ％の範囲で含まれるものである、請求項２に記載の製剤。
【請求項５】
少なくとも１つの活性な医薬成分が、約１〜約４０ｗ／ｗ％の範囲で含まれ、少なくとも１つの可溶化剤が、約１０〜約８０ｗ／ｗ％の範囲で含まれ、少なくとも１つの界面活性剤が、約５〜約４０ｗ／ｗ％の範囲で含まれ、ならびに少なくとも１つの安定化剤が、約０．０２〜約０．５ｗ／ｗ％の範囲で含まれるものである、請求項２に記載の製剤。
【請求項６】
少なくとも１つの活性な医薬成分が、約１〜約４０ｗ／ｗ％の範囲で含まれ、少なくとも１つの可溶化剤が、約５〜約８０ｗ／ｗ％の範囲で含まれ、少なくとも１つの界面活性剤が、約１５〜約４０ｗ／ｗ％の範囲で含まれ、ならびに少なくとも１つの安定化剤が、約０．０５〜約０．２ｗ／ｗ％の範囲で含まれるものである、請求項２に記載の製剤。
【請求項７】
少なくとも１つの可溶化剤が、中鎖脂肪酸トリグリセリド、ならびに中鎖脂肪酸モノおよびジグリセリドの組み合わせから構成されるものである、請求項２に記載の製剤。
【請求項８】
少なくとも１つの可溶化剤が、ポリオキシエチル化グリセリドである、請求項２に記載の製剤。
【請求項９】
少なくとも１つの界面活性剤が、モノオレイン酸ポリオキシエチレンソルビタンである、請求項２に記載の製剤。
【請求項１０】
少なくとも１つの安定化剤が、ブチル化ヒドロキシトルエンである、請求項２に記載の製剤。
【請求項１１】
（ａ）式（Ｉ）
【化２】
2015516418.tif 000002
（Ｉ）
の化合物を含む少なくとも１つの活性な医薬成分；
（ｂ）中鎖脂肪酸トリグリセリド、ポリオキシエチル化グリセリド、中鎖脂肪酸モノおよびジグリセリドの組み合わせ、ならびにこれらの組み合わせから選択される少なくとも１つの可溶化剤；
（ｃ）モノオレイン酸ポリオキシエチレンソルビタンである少なくとも１つの界面活性剤；および
（ｄ）ブチル化ヒドロキシトルエンである少なくとも１つの安定化剤
を含む製剤。
【請求項１２】
少なくとも１つの活性な医薬成分が、約１〜約４０ｗ／ｗ％の範囲で含まれるものである、請求項１１に記載の製剤。
【請求項１３】
少なくとも１つの安定化剤が、約０．０５〜約０．２ｗ／ｗ％の範囲で含まれるものである、請求項１１に記載の製剤。
【請求項１４】
少なくとも１つの可溶化剤が、中鎖脂肪酸トリグリセリド、ならびに中鎖脂肪酸モノおよびジグリセリドの組み合わせである、請求項１１に記載の製剤。
【請求項１５】
少なくとも１つの可溶化剤が、約１０〜約８０ｗ／ｗ％の範囲で含まれるものである、請求項１４に記載の製剤。
【請求項１６】
少なくとも１つの界面活性剤が、約１５〜約４０ｗ／ｗ％の範囲で含まれるものである、請求項１５に記載の製剤。
【請求項１７】
少なくとも１つの可溶化剤が、ポリオキシエチル化グリセリドである、請求項１１に記載の製剤。
【請求項１８】
少なくとも１つの可溶化剤が、約１〜約８０ｗ／ｗ％の範囲で含まれるものである、請求項１７に記載の製剤。
【請求項１９】
少なくとも１つの界面活性剤が、約１〜約４０ｗ／ｗ％の範囲で含まれるものである、請求項１７に記載の製剤。
【請求項２０】
４０℃および７５％の相対湿度で少なくとも６ヶ月間安定である、式（Ｉ）
【化３】
2015516418.tif 000003
（Ｉ）
で示される可溶化化合物を含む少なくとも１つの活性な医薬成分を含むカプセルを含む製剤。
【請求項２１】
少なくとも１つの活性な医薬成分が、少なくとも約９８％の効力保持を示すものである、請求項２０に記載の製剤。
【請求項２２】
１０％以下の総分解物を示す、請求項２０に記載の製剤、
【請求項２３】
５％以下の総分解物を示す、請求項２０に記載の製剤。
【請求項２４】
２％以下の総分解物を示す、請求項２０に記載の製剤。
【請求項２５】
１％以下の総分解物を示す、請求項２０に記載の製剤。
【請求項２６】
０．５％以下の総分解物を示す、請求項２０に記載の製剤。
【請求項２７】
少なくとも１つの安定化剤を約０．０１〜約１．０ｗ／ｗ％の量で含むものである、請求項２０に記載の製剤。
【請求項２８】
少なくとも１つの安定化剤が、ブチル化ヒドロキシトルエン、ブチル化ヒドロキシアニソール、ビタミンＥ、没食子酸プロピル、アスコルビン酸、およびｔｅｒｔ−ブチルヒドロキノンから選択されるものである、請求項２７に記載の製剤。
【請求項２９】
少なくとも１つの安定化剤が、ブチル化ヒドロキシトルエンを含むものである、請求項２８に記載の製剤。
【請求項３０】
式：
【化４】
2015516418.tif 000004
（Ｉ）
で示される化合物（Ｉ）を含む製剤であって、空腹時または食後の哺乳類対象に経口投与して、化合物（Ｉ）を含む経口投与された溶液の最初の投薬の２４時間でのＡＵＣによって測定される総血中血漿濃度の少なくとも約５０％以上である、前記製剤の最初の投薬後２４時間でのＡＵＣによって測定される化合物（Ｉ）の総血中血漿濃度プロファイルを提供することを特徴とする製剤。
【請求項３１】
対象が空腹時または食後であるかに関わらず経口投与されると、ＡＵＣが、該溶液の２４時間でのＡＵＣの少なくとも約６０％以上である、請求項３０に記載の製剤。
【請求項３２】
対象が空腹時または食後であるかに関わらず経口投与されると、ＡＵＣが、該溶液の２４時間でのＡＵＣの少なくとも約７０％以上である、請求項３０に記載の製剤。
【請求項３３】
対象が空腹時または食後であるかに関わらず経口投与されると、ＡＵＣが、該溶液の２４時間でのＡＵＣの少なくとも約８０％以上である、請求項３０に記載の製剤。
【請求項３４】
対象が空腹時または食後であるかに関わらず経口投与されると、ＡＵＣが、該溶液の２４時間でのＡＵＣの少なくとも約９０％以上である、請求項３０に記載の製剤。
【請求項３５】
カプセルの形態である、請求項３０に記載の製剤。
【請求項３６】
可溶化カプセルの形態である、請求項３０に記載の製剤。
【請求項３７】
式：
【化５】
2015516418.tif 000005
（Ｉ）
で示される化合物（Ｉ）を含む製剤であって、空腹時の哺乳類対象に経口投与して、化合物（Ｉ）を含む経口投与された溶液のＣｍａｘの少なくとも約４０％以上である、前記製剤の最初の投薬後の化合物（Ｉ）のＣｍａｘとともに前記製剤の最初の投薬後の血中血漿濃度プロファイルを提供することを特徴とする製剤。
【請求項３８】
前記製剤のＣｍａｘが、経口投与された溶液のＣｍａｘの少なくとも約５０％または約５０％以上である、請求項３７に記載の製剤。
【請求項３９】
前記製剤のＣｍａｘが、経口投与された溶液のＣｍａｘの少なくとも約６０％または約６０％以上である、請求項３７に記載の製剤。
【請求項４０】
Ｔｍａｘが、少なくとも約３時間である、請求項３７に記載の製剤。
【請求項４１】
カプセルの形態である、請求項３７に記載の製剤。
【請求項４２】
可溶化カプセルの形態である、請求項３７に記載の製剤。
【請求項４３】
少なくとも１つの水難溶性の活性な医薬成分を含む経口固形用量組成物であって、空腹時の哺乳類対象に経口投与して、少なくとも１つの活性な医薬成分を含む経口投与溶液の最初の投薬の２４時間でのＡＵＣによって測定される総血中血漿濃度の少なくとも約５０％以上である、前記組成物の最初の投薬後２４時間でＡＵＣによって測定される総血中血漿濃度プロファイルを提供することを特徴とする組成物。
【請求項４４】
活性な医薬成分が、著しく食品の影響を示すものである、請求項４３に記載の組成物。
【請求項４５】
少なくとも１つの活性な医薬成分が、約０．１〜約６０ｗ／ｗ％の範囲で含まれるものである、請求項４３に記載の組成物。
【請求項４６】
式
【化６】
2015516418.tif 000006
（Ｉ）
で示される化合物（Ｉ）を含む製剤であって、空腹時の哺乳類対象に経口投与することを特徴とし、少なくとも約２以下の食後の空腹時に対する比率を示すものである製剤。
【請求項４７】
食後の空腹時に対する比率が、少なくとも約１．５以下である、請求項４６に記載の製剤。
【請求項４８】
食後の空腹時に対する比率が、少なくとも約１．０以下である、請求項４６に記載の製剤。
【請求項４９】
食後の空腹時に対する比率が、少なくとも約０．７５以下である、請求項４６に記載の製剤。
【請求項５０】
カプセルの形態である、請求項４６に記載の製剤。
【請求項５１】
可溶化カプセルの形態である、請求項４６に記載の製剤。
【請求項５２】
治療上有効量の請求項１〜４２および４６〜５１のいずれか１項に記載の製剤を含む、ＨＣＶ感染の治療剤。
【請求項５３】
治療上有効量の請求項４３〜４５のいずれか１項に記載の製剤を含む、ＨＣＶ感染の治療剤。
【請求項５４】
ＨＣＶ感染の治療剤であって、式（Ｉ）
【化７】
2015516418.tif 000007
（Ｉ）
で示される可溶化化合物を含む少なくとも１つの活性な医薬成分を含むカプセルを含む製剤を含み、それを必要とする対象に投与される式（Ｉ）の化合物の総用量が１日約２００ｍｇである治療剤。
【請求項５５】
式（Ｉ）の化合物が、１日２回１００ｍｇの用量で対象に投与される、請求項５４に記載の治療剤。
【請求項５６】
ＨＣＶ感染の治療剤であって、式（Ｉ）
【化８】
2015516418.tif 000008
（Ｉ）
で示される可溶化化合物を含む少なくとも１つの活性な医薬成分を含むカプセルを含む製剤を含み、それを必要とする対象に投与される式（Ｉ）の化合物の総用量が１日約１５０ｍｇである治療剤。
【請求項５７】
ＨＣＶ感染の治療剤であって、式（Ｉ）
【化９】
2015516418.tif 000009
（Ｉ）
で示される可溶化化合物を含む少なくとも１つの活性な医薬成分を含むカプセルを含む製剤を含み、それを必要とする対象に投与される式（Ｉ）の化合物の総用量が１日約１００ｍｇである治療剤。
【請求項５８】
ＨＣＶ感染の治療剤であって、式（Ｉ）
【化１０】
2015516418.tif 000010
（Ｉ）
で示される可溶化化合物を含む少なくとも１つの活性な医薬成分を含むカプセルを含む製剤を含み、それを必要とする対象に投与される式（Ｉ）の化合物の総用量が１日約５０ｍｇである治療剤。