【手続補正書】
【提出日】平成27年11月16日(2015.11.16)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
膵島β細胞を式（Ｉ）の化合物：
2015510493.tif 000001
またはその薬学的に許容される塩と接触させる工程を含む、該細胞からのインスリンの産生および／または分泌を誘導するインビトロまたはエクスビボ方法であって、
式中、
Ｒ１が、置換もしくは非置換フェニル、置換もしくは非置換チオフェニル、または式（Ａ）：
2015510493.tif 000002
の置換基であり、
式中：
Ｒ４、Ｒ５、およびＲ６が各々独立して、
水素、ヒドロキシ、ハロ、シアノ、ニトロ；または
アルキル（Ｃ≦１０）、アリール（Ｃ≦１２）、アラルキル（Ｃ≦１５）、ヘテロアリール（Ｃ≦１２）、アシル（Ｃ≦１０）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであり；
Ｇが、Ｏ、−ＮＨ、またはＳであり；
Ｒ２が：
水素、ヒドロキシ、ハロ、もしくはニトロ；または
アルキル（Ｃ≦１０）、アルケニル（Ｃ≦１０）、アルキニル（Ｃ≦１０）、アルコキシ（Ｃ≦１０）、アルケニルオキシ（Ｃ≦１０）、アルキニルオキシ（Ｃ≦１０）、アリール（Ｃ≦１２）、アラルキル（Ｃ≦１５）、アシル（Ｃ≦１０）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョン；または
−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８ＯＲ９、もしくは−ＳＯ３Ｒ７であり；ここで
Ｒ７が、水素、アルキル（Ｃ≦１０）、アリール（Ｃ≦１２）、アラルキル（Ｃ≦１５）であり；
Ｒ８およびＲ９が、各々独立して、水素、アルキル（Ｃ≦１０）、アリール（Ｃ≦１２）、アラルキル（Ｃ≦１５）であるか、または一体となってアルカンジイル（Ｃ≦６）であり；
Ｒ３が、−ＮＨ−Ｏ−アルキル（Ｃ≦１０）、−ＮＨＯＨ、−ＯＲ１０、または−ＮＲ１１Ｒ１２であり、ここで、
Ｒ１０が、水素、置換もしくは非置換アルキル（Ｃ≦１０）、置換もしくは非置換アルケニル（Ｃ≦１０）、置換もしくは非置換アルキニル（Ｃ≦１０）、置換もしくは非置換アリール（Ｃ≦１２）、または置換もしくは非置換アラルキル（Ｃ≦１５）であり；
Ｒ１１およびＲ１２が各々独立して、水素、置換もしくは非置換アルキル（Ｃ≦１０）、置換もしくは非置換アルケニル（Ｃ≦１０）、置換もしくは非置換アルキニル（Ｃ≦１０）、置換もしくは非置換アリール（Ｃ≦１２）、または置換もしくは非置換アラルキル（Ｃ≦１５）であるか；あるいは
Ｒ１１およびＲ１２が一体となって、アルカンジイル（Ｃ≦６）、−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２−、または−ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ２−を形成するか；あるいは
Ｒ１１およびＲ１２が一体となってアルカンジイル（Ｃ≦６）を形成する、方法。
【請求項２】
Ｒ１が、式（Ａ）の置換基である、請求項１に記載の方法。
【請求項３】
ＧがＳである、請求項２に記載の方法。
【請求項４】
Ｒ４、Ｒ５、および／またはＲ６が水素である、請求項３に記載の方法。
【請求項５】
Ｒ２が水素である、請求項１〜４のいずれか一項に記載の方法。
【請求項６】
Ｒ３が−ＮＲ１１Ｒ１２である、請求項１〜５のいずれか一項に記載の方法。
【請求項７】
Ｒ１２またはＲ１３が、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、またはシクロヘキシルである、請求項６に記載の方法。
【請求項８】
式（Ｉ）の化合物が、式（ＩＩ）の化合物：
2015510493.tif 000003
またはその薬学的に許容される塩としてさらに定義され、
式中：
Ｒ１１およびＲ１２が、両方とも水素であるか；あるいは
Ｒ１１が水素であり、かつＲ１２が、置換もしくは非置換アルキル（Ｃ≦１０）、置換もしくは非置換アルケニル（Ｃ≦１０）、置換もしくは非置換アルキニル（Ｃ≦１０）、またはベンジルであるか；あるいは
Ｒ１１およびＲ１２が一体となって、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２−、または−ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ２−であり；
Ｒ４、Ｒ５、およびＲ６が各々独立して：
水素、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ；または
アルキル（Ｃ≦１０）、アリール（Ｃ≦１２）、アラルキル（Ｃ≦１５）、ヘテロアリール（Ｃ≦１２）、アシル（Ｃ≦１０）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであり；
Ｇが、Ｏ、ＮＨまたはＳである、請求項１に記載の方法。
【請求項９】
ＧがＳである、請求項８に記載の方法。
【請求項１０】
Ｒ４、Ｒ５、またはＲ６が水素である、請求項９に記載の方法。
【請求項１１】
Ｒ１１が水素である、請求項１〜１０のいずれか一項に記載の方法。
【請求項１２】
Ｒ１２が、シクロプロピル、または脂肪族（Ｃ≦１０）アルコール、または脂肪族（Ｃ≦１０）ポリオールである、請求項１〜１１のいずれか一項に記載の方法。
【請求項１３】
化合物が、以下：
2015510493.tif 000004
またはその薬学的に許容される塩である、請求項８に記載の方法。
【請求項１４】
式（Ｉ）の化合物：
2015510493.tif 000005
またはその薬学的に許容される塩を含む、対象における糖尿病を処置するための薬学的組成物であって、
式中、
Ｒ１が、置換もしくは非置換フェニル、置換もしくは非置換チオフェニル、または式（Ａ）：
2015510493.tif 000006
の置換基であり、
式中：
Ｒ４、Ｒ５、およびＲ６が各々独立して、
水素、ヒドロキシ、ハロ、シアノ、ニトロ；または
アルキル（Ｃ≦１０）、アリール（Ｃ≦１２）、アラルキル（Ｃ≦１５）、ヘテロアリール（Ｃ≦１２）、アシル（Ｃ≦１０）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであり；
Ｇが、Ｏ、−ＮＨ、またはＳであり；
Ｒ２が：
水素、ヒドロキシ、ハロ、もしくはニトロ；または
アルキル（Ｃ≦１０）、アルケニル（Ｃ≦１０）、アルキニル（Ｃ≦１０）、アルコキシ（Ｃ≦１０）、アルケニルオキシ（Ｃ≦１０）、アルキニルオキシ（Ｃ≦１０）、アリール（Ｃ≦１２）、アラルキル（Ｃ≦１５）、アシル（Ｃ≦１０）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョン；または
−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８ＯＲ９、もしくは−ＳＯ３Ｒ７であり；ここで
Ｒ７が、水素、アルキル（Ｃ≦１０）、アリール（Ｃ≦１２）、アラルキル（Ｃ≦１５）であり；
Ｒ８およびＲ９が、各々独立して、水素、アルキル（Ｃ≦１０）、アリール（Ｃ≦１２）、アラルキル（Ｃ≦１５）であるか、または一体となってアルカンジイル（Ｃ≦６）であり；
Ｒ３が、−ＮＨ−Ｏ−アルキル（Ｃ≦１０）、−ＮＨＯＨ、−ＯＲ１０、または−ＮＲ１１Ｒ１２であり、ここで、
Ｒ１０が、水素、置換もしくは非置換アルキル（Ｃ≦１０）、置換もしくは非置換アルケニル（Ｃ≦１０）、置換もしくは非置換アルキニル（Ｃ≦１０）、置換もしくは非置換アリール（Ｃ≦１２）、または置換もしくは非置換アラルキル（Ｃ≦１５）であり；
Ｒ１１およびＲ１２が各々独立して、水素、置換もしくは非置換アルキル（Ｃ≦１０）、置換もしくは非置換アルケニル（Ｃ≦１０）、置換もしくは非置換アルキニル（Ｃ≦１０）、置換もしくは非置換アリール（Ｃ≦１２）、または置換もしくは非置換アラルキル（Ｃ≦１５）であるか；あるいは
Ｒ１１およびＲ１２が一体となって、アルカンジイル（Ｃ≦６）、−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２−、または−ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ２−を形成するか；あるいは
Ｒ１１およびＲ１２が一体となってアルカンジイル（Ｃ≦６）を形成する、薬学的組成物。
【請求項１５】
Ｒ１が、式（Ａ）の置換基である、請求項１４に記載の薬学的組成物。
【請求項１６】
ＧがＳである、請求項１５に記載の薬学的組成物。
【請求項１７】
Ｒ４、Ｒ５、および／またはＲ６が水素である、請求項１６に記載の薬学的組成物。
【請求項１８】
Ｒ２が水素である、請求項１４〜１７のいずれか一項に記載の薬学的組成物。
【請求項１９】
Ｒ３が−ＮＲ１１Ｒ１２である、請求項１４〜１８のいずれか一項に記載の薬学的組成物。
【請求項２０】
Ｒ１２またはＲ１３が、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、またはシクロヘキシルである、請求項１９に記載の薬学的組成物。
【請求項２１】
式（Ｉ）の化合物が、式（ＩＩ）の化合物：
2015510493.tif 000007
またはその薬学的に許容される塩としてさらに定義され、
式中：
Ｒ１１およびＲ１２が、両方とも水素であるか；あるいは
Ｒ１１が水素であり、かつＲ１２が、置換もしくは非置換アルキル（Ｃ≦１０）、置換もしくは非置換アルケニル（Ｃ≦１０）、置換もしくは非置換アルキニル（Ｃ≦１０）、またはベンジルであるか；あるいは
Ｒ１１およびＲ１２が一体となって、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２−、または−ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ２−であり；
Ｒ４、Ｒ５、およびＲ６が各々独立して：
水素、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ；または
アルキル（Ｃ≦１０）、アリール（Ｃ≦１２）、アラルキル（Ｃ≦１５）、ヘテロアリール（Ｃ≦１２）、アシル（Ｃ≦１０）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであり；
Ｇが、Ｏ、ＮＨ、またはＳである、請求項１４に記載の薬学的組成物。
【請求項２２】
ＧがＳである、請求項２１に記載の薬学的組成物。
【請求項２３】
Ｒ４、Ｒ５、またはＲ６が水素である、請求項２２に記載の薬学的組成物。
【請求項２４】
Ｒ１１が水素である、請求項１４〜２３のいずれか一項に記載の薬学的組成物。
【請求項２５】
Ｒ１２が、シクロプロピル、または脂肪族（Ｃ≦１０）アルコール、または脂肪族（Ｃ≦１０）ポリオールである、請求項１４〜２４のいずれか一項に記載の薬学的組成物。
【請求項２６】
化合物が、以下：
2015510493.tif 000008
またはその薬学的に許容される塩である、請求項２１に記載の薬学的組成物。
【請求項２７】
以下の式：
2015510493.tif 000009
を有する化合物。