【手続補正書】
【提出日】平成28年10月31日(2016.10.31)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
少なくともアミノ酸配列Ｘ１−Ｒ−Ｗ−Ｈ−Ｘ５（Ｘ１が、Ａ、Ｃ、Ｄ、Ｅ、Ｆ、Ｇ、Ｈ、Ｉ、Ｋ、Ｌ、Ｍ、Ｎ、Ｐ、Ｑ、Ｒ、Ｓ、Ｔ、Ｖ、ＷもしくはＹを含む群から選択され、Ｘ５が、Ａ、Ｃ、Ｄ、Ｅ、Ｆ、Ｇ、Ｈ、Ｉ、Ｋ、Ｌ、Ｍ、Ｎ、Ｐ、Ｑ、Ｒ、Ｓ、Ｔ、Ｖ、ＷもしくはＹを含む群から選択される）（配列番号１）を含むペプチドまたはこのペプチド模倣物、または
アミノ酸配列Ｘ１−Ｘ２−Ｘ３−Ｘ４−Ｘ５−Ｘ６−Ｘ７−Ｒ−Ｗ−Ｈ−Ｘ１１−Ｘ１２−Ｘ１３−Ｘ１４（式中、Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３、Ｘ４、Ｘ５、Ｘ６、Ｘ７、Ｘ１１、Ｘ１２、Ｘ１３もしくはＸ１４が、Ａ、Ｃ、Ｄ、Ｅ、Ｆ、Ｇ、Ｈ、Ｉ、Ｋ、Ｌ、Ｍ、Ｎ、Ｐ、Ｑ、Ｒ、Ｓ、Ｔ、Ｖ、ＷもしくはＹを含む群から選択される）（配列番号７）の内の少なくとも５個の、６個の、７個の、８個の、９個の、１０個の、１１個の、１２個の、１３個のまたは１４個のアミノ酸を含むペプチドであり、配列番号７の少なくともＸ７−Ｒ−Ｗ−Ｈ−Ｘ１１（式中、Ｘ７およびＸ１１が、Ａ、Ｃ、Ｄ、Ｅ、Ｆ、Ｇ、Ｈ、Ｉ、Ｋ、Ｌ、Ｍ、Ｎ、Ｐ、Ｑ、Ｒ、Ｓ、Ｔ、Ｖ、ＷもしくはＹを含む群から選択される）を含むペプチドまたはこのペプチド模倣物
を含む化合物を含有するヒトの転移性癌の処置のための医薬組成物。
【請求項２】
前記化合物が、
少なくともアミノ酸配列Ｘ１−Ｒ−Ｗ−Ｈ−Ｘ５（式中、Ｘ１が、Ｋ、Ｒ、ＮもしくはＱのようなＮＨ２基を有するアミノ酸、またはＡ、Ｖ、ＬもしくはＩのような非極性側鎖を有するアミノ酸を含む群から選択され、Ｘ５が、ＥもしくはＤのような負荷電側鎖を有するアミノ酸、またはＡ、Ｖ、ＬもしくはＩのような非極性側鎖を有するアミノ酸を含む群から選択される）（配列番号４）を含むペプチドまたはこのペプチド模倣物、または
アミノ酸配列Ｘ１−Ｘ２−Ｘ３−Ｘ４−Ｘ５−Ｘ６−Ｘ７−Ｒ−Ｗ−Ｈ−Ｘ１１−Ｘ１２−Ｘ１３−Ｘ１４（式中、Ｘ１が、Ｋ、Ｒ、ＮもしくはＱのようなＮＨ２基を有するアミノ酸、またはＡ、Ｖ、ＬもしくはＩのような非極性側鎖を有するアミノ酸を含む群から選択され、Ｘ２が、ＥもしくはＤのような負荷電側鎖を有するアミノ酸、またはＡ、Ｖ、ＬもしくはＩのような非極性側鎖を有するアミノ酸を含む群から選択され、Ｘ３が、Ｋ、Ｒ、ＮもしくはＱのようなＮＨ２基を有するアミノ酸、またはＡ、Ｖ、ＬもしくはＩのような非極性側鎖を有するアミノ酸を含む群から選択され、Ｘ４が、Ｆ、ＷもしくはＹのような非極性側鎖もしくは非荷電側鎖と芳香環構造とを有するアミノ酸、またはＡ、Ｖ、ＬもしくはＩのような非極性側鎖を有するアミノ酸を含む群から選択され、Ｘ５が、Ｆ、ＷもしくはＹのような非極性側鎖もしくは非荷電側鎖と芳香環構造とを有するアミノ酸、またはＡ、Ｖ、ＬもしくはＩのような非極性側鎖を有するアミノ酸を含む群から選択され、Ｘ６が、Ｇまたは、Ａ、Ｖ、ＬもしくはＩのような非極性側鎖を有するアミノ酸を含む群から選択され、Ｘ７が、Ｋ、Ｒ、ＮもしくはＱのようなＮＨ２基を有するアミノ酸、またはＡ、Ｖ、ＬもしくはＩのような非極性側鎖を有するアミノ酸を含む群から選択され、Ｘ１１が、ＥもしくはＤのような負荷電側鎖を有するアミノ酸、またはＡ、Ｖ、ＬもしくはＩのような非極性側鎖を有するアミノ酸を含む群から選択され、Ｘ１２が、Ｇまたは、Ａ、Ｖ、ＬもしくはＩのような非極性側鎖を有するアミノ酸を含む群から選択され、Ｘ１３が、Ｆ、ＷもしくはＹのような非極性側鎖もしくは非荷電側鎖と芳香環構造とを有するアミノ酸、またはＡ、Ｖ、ＬもしくはＩのような非極性側鎖を有するアミノ酸を含む群から選択され、Ｘ１４が、Ｋ、Ｒ、ＮもしくはＱのようなＮＨ２基を有するアミノ酸、またはＡ、Ｖ、ＬもしくはＩのような非極性側鎖を有するアミノ酸を含む群から選択される）（配列番号８）の内の少なくとも５個の、６個の、７個の、８個の、９個の、１０個の、１１個の、１２個の、１３個のまたは１４個のアミノ酸を含むペプチドであり、配列番号８の少なくともＸ７−Ｒ−Ｗ−Ｈ−Ｘ１１（式中、Ｘ７が、Ｋ、Ｒ、ＮもしくはＱのようなＮＨ２基を有するアミノ酸、またはＡ、Ｖ、ＬもしくはＩのような非極性側鎖を有するアミノ酸を含む群から選択され、Ｘ１１が、ＥもしくはＤのような負荷電側鎖を有するアミノ酸、またはＡ、Ｖ、ＬもしくはＩのような非極性側鎖を有するアミノ酸を含む群から選択される）を含むペプチドまたはこのペプチド模倣物
を含む、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項３】
前記化合物が、
少なくともアミノ酸配列Ｘ１−Ｒ−Ｗ−Ｈ−Ｘ５（式中、Ｘ１が、Ｋ、Ｒ、ＮもしくはＱのようなＮＨ２基を有するアミノ酸を含む群から選択され、Ｘ５が、ＥもしくはＤのような負荷電側鎖を有するアミノ酸を含む群から選択される）（配列番号５）含むペプチドまたはこのペプチド模倣物、または
アミノ酸配列Ｘ１−Ｘ２−Ｘ３−Ｘ４−Ｘ５−Ｘ６−Ｘ７−Ｒ−Ｗ−Ｈ−Ｘ１１−Ｘ１２−Ｘ１３−Ｘ１４（式中、Ｘ１が、Ｋ、Ｒ、ＮまたはＱのようなＮＨ２基を有するアミノ酸を含む群から選択され、Ｘ２が、ＥまたはＤのような負荷電側鎖を有するアミノ酸を含む群から選択され、Ｘ３が、Ｋ、Ｒ、ＮまたはＱのようなＮＨ２基を有するアミノ酸を含む群から選択され、Ｘ４が、Ｆ、ＷまたはＹのような非極性側鎖または非荷電側鎖と芳香環構造とを有するアミノ酸を含む群から選択され、Ｘ５が、Ｆ、ＷまたはＹのような非極性側鎖または非荷電側鎖と芳香環構造とを有するアミノ酸を含む群から選択され、Ｘ６が、Ｇまたは、Ａ、Ｖ、ＬもしくはＩのような非極性側鎖を有するアミノ酸を含む群から選択され、Ｘ７が、Ｋ、Ｒ、ＮまたはＱのようなＮＨ２基を有するアミノ酸を含む群から選択され、Ｘ１１が、ＥまたはＤのような負荷電側鎖を有するアミノ酸を含む群から選択され、Ｘ１２が、Ｇまたは、Ａ、Ｖ、ＬもしくはＩのような非極性側鎖を有するアミノ酸を含む群から選択され、Ｘ１３が、Ｆ、ＷまたはＹのような非極性側鎖または非荷電側鎖と芳香環構造とを有するアミノ酸を含む群から選択され、Ｘ１４が、Ｋ、Ｒ、ＮまたはＱのようなＮＨ２基を有するアミノ酸を含む群から選択される）（配列番号９）の内の少なくとも５個の、６個の、７個の、８個の、９個の、１０個の、１１個の、１２個の、１３個のまたは１４個のアミノ酸を含むペプチドであり、配列番号９の少なくともＸ７−Ｒ−Ｗ−Ｈ−Ｘ１１（式中、Ｘ７が、Ｋ、Ｒ、ＮまたはＱのようなＮＨ２基を有するアミノ酸を含む群から選択され、Ｘ１１が、ＥまたはＤのような負荷電側鎖を有するアミノ酸を含む群から選択される）を含むペプチドまたはこのペプチド模倣物
を含む、請求項２に記載の医薬組成物。
【請求項４】
前記化合物が、アミノ酸配列Ｎ−Ｒ−Ｗ−Ｈ−Ｅ（配列番号２）、アミノ酸配列Ｋ−Ｅ−Ｑ−Ｗ−Ｆ−Ｇ−Ｎ−Ｒ−Ｗ−Ｈ−Ｅ−Ｇ−Ｙ−Ｒ（配列番号６）を含む、場合により、からなるペプチドまたはこのペプチド模倣物を含む、請求項１、２または３のいずれかに記載の医薬組成物。
【請求項５】
前記化合物が前記ペプチドまたは前記ペプチド模倣物の改変型である、請求項１、２、３または４のいずれかに記載の医薬組成物。
【請求項６】
前記化合物が、前記ペプチドまたはペプチド模倣物のペグ化型、ヘシル化型、パシル化型、グリコシル化型、ミリストイル化型および／または環状型である、請求項５に記載の医薬組成物。
【請求項７】
化合物が経口投与用に、経鼻投与用にまたは皮下投与用に製剤化されている、請求項１、２、３、４または５のいずれかに記載の医薬組成物。
【請求項８】
前記転移性癌がＣＤ４４ｖ６の発現を示す、請求項１、２、３、４、５、６または７のいずれかに記載の医薬組成物。
【請求項９】
前記転移性癌が、対癌米国合同委員会の癌病期分類システムのＴＮＭ解剖学的／予後群システムに従ってステージＩＩＩまたはステージＩＶと分類できる、請求項１、２、３、４、５、６、７または８のいずれかに記載の医薬組成物。
【請求項１０】
前記転移性癌が、対癌米国合同委員会の癌病期分類システムのＴＮＭ解剖学的／予後群システムに従ってステージＩＶと分類できる、請求項１、２、３、４、５、６、７、８または９のいずれかに記載の医薬組成物。
【請求項１１】
前記転移性癌が、ホジキンリンパ腫、結腸直腸癌、子宮頸癌、肺癌、皮膚癌、例えば扁平上皮癌または基底細胞癌、頭頸部癌、胃癌、膵癌、頭頸部扁平上皮癌または乳癌の転移型を含む群から選択される、請求項１、２、３、４、５、６、７、８、９または１０のいずれかに記載の医薬組成物。
【請求項１２】
前記転移性癌が、ホジキンリンパ腫、結腸直腸癌、子宮頸癌、肺癌、皮膚癌、例えば扁平上皮癌または基底細胞癌、頭頸部癌、胃癌、膵癌または乳癌の転移型を含む群から選択され、前記転移性癌が、対癌米国合同委員会の癌病期分類システムのＴＮＭ解剖学的／予後群システムに従ってステージＩＶと分類でき、前記転移性癌がＣＤ４４ｖ６の発現を示す、請求項１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０または１１のいずれかに記載の医薬組成物。