【手続補正書】
【提出日】平成28年7月13日(2016.7.13)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
2015526411.tif 000001
[式中、Ｖ１はＣＲ１であり、Ｖ２はＮであり、Ｖ３はＣＲ３であり、Ｖ４はＣＲ４であり、
Ｘは一つの結合、ＮＲ５、Ｃ１−１０アルキレン、Ｃ２−１０アルケニレン、又はＣ２−１０アルキニレンであり、
ＹはＯ又はＳであり、
Ａは、
【化１−２】
2015526411.tif 000002
であり、
ここで、各ｎは、独立に、０、１、２又は３であり、
各Ｒ８ａは、独立に、Ｈ、ヒドロキシ、アミノ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｒ７ａＲ７Ｎ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７ＮＲ７ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７ａ、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ７ａ、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ７ａ、Ｒ７Ｒ７ａＮ−Ｓ（＝Ｏ）２−、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）２−、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ７ａ）−、シアノ、ニトロ、メルカプト、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ１−４アルキルチオ、Ｃ６−１０アリール、又はＣ１−９ヘテロアリールであり、
Ｂは−ＮＲ７Ｒ７ａ、Ｃ４−１２カルボシクリル、Ｃ４−１２シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、縮合ビシクリル、縮合ヘテロビシクリル、スピロビシクリル、又はスピロヘテロビシクリルであり、ここで、Ｃ４−１２カルボシクリル、Ｃ４−１２シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、縮合ビシクリル、縮合ヘテロビシクリル、スピロビシクリル、及びスピロヘテロビシクリルの各々は、少なくとも一つの置換基で置換されていてもよく、ここで、当該置換基は、ハロアルキル、オキソ（＝Ｏ）、ヒドロキシ、アミノ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、シアノ、Ｃ１−１０アルコキシ、Ｃ１−１０アルキルアミノ、Ｃ１−１０アルキルチオ、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０アルキニル、メルカプト、ニトロ、Ｃ６−１０アリール、Ｃ１−９ヘテロアリール、Ｃ２−１０ヘテロシクリル、Ｃ６−１０アリールオキシ、カルボキシ、ヒドロキシ置換Ｃ１−６アルコキシ、ヒドロキシ置換Ｃ１−６アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ１−６アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ１−６アルキル−Ｓ（＝Ｏ）−、Ｃ１−６アルキル−Ｓ（＝Ｏ）２−、ヒドロキシ置換Ｃ１−６アルキル−Ｓ（＝Ｏ）−、ヒドロキシ置換Ｃ１−６アルキル−Ｓ（＝Ｏ）２−、又はカルボキシＣ１−６アルコキシであり、ここで、−ＮＲ７Ｒ７ａは、少なくとも一つの置換基で置換されていてもよく、ここで、当該置換基は、ハロアルキル、ヒドロキシ、アミノ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、シアノ、Ｃ１−１０アルコキシ、Ｃ１−１０アルキルアミノ、Ｃ１−１０アルキルチオ、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０アルキニル、メルカプト、ニトロ、Ｃ６−１０アリール、Ｃ１−９ヘテロアリール、Ｃ２−１０ヘテロシクリル、Ｃ６−１０アリールオキシ、カルボキシ、ヒドロキシ置換Ｃ１−６アルコキシ、ヒドロキシ置換Ｃ１−６アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ１−６アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ１−６アルキル−Ｓ（＝Ｏ）−、Ｃ１−６アルキル−Ｓ（＝Ｏ）２−、ヒドロキシ置換Ｃ１−６アルキル−Ｓ（＝Ｏ）−、ヒドロキシ置換Ｃ１−６アルキル−Ｓ（＝Ｏ）２−、又はカルボキシＣ１−６アルコキシであり、
Ｒ１はＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、シアノ、脂肪族、ハロアルキル、アルコキシ、ヒドロキシアルコキシ、アミノアルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルアミノハロアルコキシ、アルキルアミノアルコキシ、アルコキシアルコキシ、シクロアルキルオキシ、アリールアルコキシ、アリールアルキルアミノ、ヘテロアリールアルコキシ、ヘテロアリールアルキルアミノ、ヘテロシクリルアルキルアミノ、シクロアルキルアミノ、ヘテロシクリルアルコキシ、カルボシクリルアルコキシ、カルボシクリルアルキルアミノ、アリールオキシアルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールオキシアルコキシ、ヘテロシクリルオキシアルコキシ、カルボシクリルオキシアルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、アジドアルコキシ、ヘテロシクリル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル脂肪族、シクロアルキル脂肪族、アリール脂肪族、ヘテロアリール脂肪族、アリール−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、ヘテロアリール−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、ヘテロシクリル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、又はシクロアルキル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−であり、ただし、各ＧはＯ、Ｓ、ＮＲ５、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、Ｃ（＝Ｏ）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−、−（Ｒ７）Ｎ−Ｓ（＝Ｏ）ｔ−、−ＯＳ（＝Ｏ）ｔ−、又は−ＯＳ（＝Ｏ）ｔＮ（Ｒ７）−であり、各ｔは１又は２であり、各ｐ及びｍは独立に０、１、２、３又は４であり、或いはアリール−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、ヘテロアリール−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、ヘテロシクリル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、及びシクロアルキル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−の各々は、少なくとも一つの置換基で置換されていてもよく、ここで、当該置換基は、ハロアルキル、オキソ（＝Ｏ）、ヒドロキシ、アミノ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、シアノ、Ｃ１−１０アルコキシ、Ｃ１−１０アルキルアミノ、Ｃ１−１０アルキルチオ、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０アルキニル、メルカプト、ニトロ、Ｃ６−１０アリール、Ｃ１−９ヘテロアリール、Ｃ２−１０ヘテロシクリル、Ｃ６−１０アリールオキシ、カルボキシ、ヒドロキシ置換Ｃ１−６アルコキシ、ヒドロキシ置換Ｃ１−６アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ１−６アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ１−６アルキル−Ｓ（＝Ｏ）−、Ｃ１−６アルキル−Ｓ（＝Ｏ）２−、ヒドロキシ置換Ｃ１−６アルキル−Ｓ（＝Ｏ）−、ヒドロキシ置換Ｃ１−６アルキル−Ｓ（＝Ｏ）２−、又はカルボキシＣ１−６アルコキシであり、
Ｒ３はＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｉ、シアノ、脂肪族、Ｃ２−１０ハロアルキル、アリール−Ｃ２−１０アルコキシ、ヘテロアリール−Ｃ３−１０アルコキシ、シクロアルキル−Ｃ２−１０アルコキシ、Ｃ１−４ヘテロアリール、置換されたアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、ヘテロシクリル脂肪族、シクロアルキル脂肪族、Ｃ１−４ヘテロアリール脂肪族、ヘテロシクリルアルキル、アルコキシ、ヒドロキシアルコキシ、アミノアルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルアミノハロアルコキシ、アルキルアミノアルコキシ、アルコキシアルコキシ、アリール−Ｃ２−１０アルコキシ、ヘテロシクリルアルコキシ、カルボシクリルアルコキシ、アリールオキシアルコキシ、アリールアミノアルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシアルコキシ、ヘテロシクリルオキシアルコキシ、カルボシクリルオキシアルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、シクロアルキルオキシ、アジドアルコキシ、アリール−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、ヘテロアリール−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、ヘテロシクリル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、又はシクロアルキル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−であり、ただし、各ＧはＯ、Ｓ、ＮＲ５、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、Ｃ（＝Ｏ）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−、−（Ｒ７）Ｎ−Ｓ（＝Ｏ）ｔ−、−ＯＳ（＝Ｏ）ｔ−、又は−ＯＳ（＝Ｏ）ｔＮ（Ｒ７）−であり、各ｔは１又は２であり、各ｐ及びｍは独立に０、１、２、３又は４であり、或いは、アリール−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、ヘテロアリール−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、ヘテロシクリル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、及びシクロアルキル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−の各々は、一つの置換基で置換されていてもよく、ここで、当該置換基は、ハロアルキル、オキソ（＝Ｏ）、ヒドロキシ、アミノ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、シアノ、Ｃ１−１０アルコキシ、Ｃ１−１０アルキルアミノ、Ｃ１−１０アルキルチオ、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０アルキニル、メルカプト、ニトロ、Ｃ６−１０アリール、Ｃ１−９ヘテロアリール、Ｃ２−１０ヘテロシクリル、Ｃ６−１０アリールオキシ、カルボキシ、ヒドロキシ置換Ｃ１−６アルコキシ、ヒドロキシ置換Ｃ１−６アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ１−６アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ１−６アルキル−Ｓ（＝Ｏ）−、Ｃ１−６アルキル−Ｓ（＝Ｏ）２−、ヒドロキシ置換Ｃ１−６アルキル−Ｓ（＝Ｏ）−、ヒドロキシ置換Ｃ１−６アルキル−Ｓ（＝Ｏ）２−、又はカルボキシＣ１−６アルコキシであり、
Ｒ４はＨであり、
各Ｒ５は独立にＨ、脂肪族、ハロ脂肪族、ヒドロキシ脂肪族、アミノ脂肪族、アルコキシ脂肪族、アルキルアミノ脂肪族、アルキルチオ脂肪族、アリール脂肪族、ヘテロアリール脂肪族、ヘテロシクリル脂肪族、シクロアルキル脂肪族、アリールオキシ脂肪族、ヘテロシクリルオキシ脂肪族、シクロアルキルオキシ脂肪族、アリールアミノ脂肪族、ヘテロシクリルアミノ脂肪族、シクロアルキルアミノ脂肪族、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル又はカルボシクリルであり、
各Ｒ７は独立にＨ、脂肪族、ハロ脂肪族、ヒドロキシ脂肪族、アミノ脂肪族、アルコキシ脂肪族、アルキルアミノ脂肪族、アルキルチオ脂肪族、アリール脂肪族、ヘテロアリール脂肪族、ヘテロシクリル脂肪族、シクロアルキル脂肪族、アリールオキシ脂肪族、ヘテロシクリルオキシ脂肪族、シクロアルキルオキシ脂肪族、アリールアミノ脂肪族、ヘテロシクリルアミノ脂肪族、シクロアルキルアミノ脂肪族、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル又はカルボシクリルであり、及び、
各Ｒ７ａは独立に、脂肪族、ハロ脂肪族、ヒドロキシ脂肪族、アミノ脂肪族、アルコキシ脂肪族、アルキルアミノ脂肪族、アルキルチオ脂肪族、アリール脂肪族、ヘテロアリール脂肪族、ヘテロシクリル脂肪族、シクロアルキル脂肪族、アリールオキシ脂肪族、ヘテロシクリルオキシ脂肪族、シクロアルキルオキシ脂肪族、アリールアミノ脂肪族、ヘテロシクリルアミノ脂肪族、シクロアルキルアミノ脂肪族、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル又はカルボシクリルであり、ただし、Ｒ７及びＲ７ａが同じ窒素原子と結合している場合、Ｒ７及びＲ７ａは、それらが結合している窒素原子と一緒に、任意に置換又は無置換の３−８員環、又は置換又は無置換のスピロビシクロ環又は縮合ビシクロ環を形成していてもよい］の化合物、又はその立体異性体、幾何異性体、互変異性体、Ｎ−オキシド、水和物、溶媒和物、代謝産物、薬学的に許容され得る塩又はプロドラッグ。
【請求項２】
Ｂは−ＮＲ７Ｒ７ａ、Ｃ４−１２カルボシクリル、Ｃ４−１２シクロアルキル、Ｃ２−１０ヘテロシクリル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ１−９ヘテロアリール、Ｃ５−１２縮合ビシクリル、Ｃ５−１２縮合ヘテロビシクリル、Ｃ５−１２スピロビシクリル、又はＣ５−１２スピロヘテロビシクリルである請求項１に記載の化合物。  
【請求項３】
Ｒ１はＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、シアノ、Ｃ１−６脂肪族、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ヒドロキシアルコキシ、Ｃ１−６アミノアルコキシ、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ１−６アルキルアミノＣ１−６ハロアルコキシ、Ｃ１−６アルキルアミノＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ３−１０シクロアルキルオキシ、Ｃ６−１０アリールＣ１−６アルコキシ、Ｃ６−１０アリールＣ１−６アルキルアミノ、Ｃ１−９ヘテロアリールＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−９ヘテロアリールＣ１−６アルキルアミノ、Ｃ２−１０ヘテロシクリルＣ１−６アルコキシ、Ｃ２−１０ヘテロシクリルＣ１−６アルキルアミノ、Ｃ３−１０シクロアルキルアミノ、Ｃ３−１０カルボシクリルＣ１−６アルコキシ、Ｃ３−１０カルボシクリルＣ１−６アルキルアミノ、Ｃ６−１０アリールオキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ６−１０アリールオキシ、Ｃ１−９ヘテロアリールオキシ、Ｃ１−９ヘテロアリールオキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ２−１０ヘテロシクリルオキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ３−１０カルボシクリルオキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ２−１０ヘテロシクリルオキシ、Ｃ１−６アジドアルコキシ、Ｃ２−１０ヘテロシクリル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ１−９ヘテロアリール、Ｃ２−１０ヘテロシクリルＣ１−６脂肪族、Ｃ３−１０シクロアルキルＣ１−６脂肪族、Ｃ６−１０アリールＣ１−６脂肪族、Ｃ１−９ヘテロアリールＣ１−６脂肪族、Ｃ６−１０アリール−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、Ｃ１−９ヘテロアリール−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、Ｃ２−１０ヘテロシクリル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、又はＣ３−１０シクロアルキル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−であり、ただし、各ＧはＯ、Ｓ、ＮＲ５、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、Ｃ（＝Ｏ）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＨＮ−Ｓ（＝Ｏ）ｔ−、−ＯＳ（＝Ｏ）ｔ−、又は−ＯＳ（＝Ｏ）ｔＮＨ−であり、各ｔは１又は２であり、各ｐ及びｍは独立に０、１、２、３又は４であり、或いはＣ６−１０アリール−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、Ｃ１−９ヘテロアリール−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、Ｃ２−１０ヘテロシクリル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、及びＣ３−１０シクロアルキル−
（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−の各々は、１つ又はそれ以上のＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルコキシ又はシアノで任意に置換されていてもよく、
Ｒ３はＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｉ、シアノ、Ｃ１−６脂肪族、Ｃ２−１０ハロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ２−１０アルコキシ、Ｃ１−９ヘテロアリール−Ｃ３−６アルコキシ、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ２−１０アルコキシ、Ｃ２−１０ヘテロシクリル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ１−４ヘテロアリール、置換されたＣ６−１０アリール、Ｃ２−１０ヘテロシクリルＣ１−６脂肪族、Ｃ３−１０シクロアルキルＣ１−６脂肪族、Ｃ１−４ヘテロアリールＣ１−６脂肪族、Ｃ１−９ヘテロアリールオキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ２−１０ヘテロシクリルＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ヒドロキシアルコキシ、Ｃ１−６アミノアルコキシ、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ１−６アルキルアミノＣ１−６ハロアルコキシ、Ｃ１−６アルキルアミノＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ６−１０アリール−Ｃ２−１０アルコキシ、Ｃ２−１０ヘテロシクリルＣ１−６アルコキシ、Ｃ３−１０カルボシクリルＣ１−６アルコキシ、Ｃ６−１０アリールオキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ６−１０アリールアミノＣ１−６アルコキシ、Ｃ６−１０アリールオキシ、Ｃ２−１０ヘテロシクリルオキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ３−１０カルボシクリルオキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ２−１０ヘテロシクリルオキシ、Ｃ３−１０シクロアルキルオキシ、Ｃ１−６アジドアルコキシ、Ｃ６−１０アリール−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、Ｃ１−９ヘテロアリール−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、Ｃ２−１０ヘテロシクリル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、又はＣ３−１０シクロアルキル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−であり、ただし、各ＧはＯ、Ｓ、ＮＲ５、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、Ｃ（＝Ｏ）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＨＮ−Ｓ（＝Ｏ）ｔ−、−ＯＳ（＝Ｏ）ｔ−、又は−ＯＳ（＝Ｏ）ｔＮＨ−であり、各ｔは１又は２であり、各ｐ及びｍは独立に０、１、２、３又は４であり、
Ｒ４はＨであり、
各Ｒ５は独立にＨ、Ｃ１−６脂肪族、Ｃ１−６ハロ脂肪族、Ｃ１−６ヒドロキシ脂肪族、Ｃ１−６アミノ脂肪族、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６脂肪族、Ｃ１−６アルキルアミノＣ１−６脂肪族、Ｃ１−６アルキルチオＣ１−６脂肪族、Ｃ６−１０アリールＣ１−６脂肪族、Ｃ１−９ヘテロアリールＣ１−６脂肪族、Ｃ２−１０ヘテロシクリルＣ１−６脂肪族、Ｃ３−１０シクロアルキルＣ１−６脂肪族、Ｃ６−１０アリールオキシＣ１−６脂肪族、Ｃ２−１０ヘテロシクリルオキシＣ１−６脂肪族、Ｃ３−１０シクロアルキルオキシＣ１−６脂肪族、Ｃ６−１０アリールアミノＣ１−６脂肪族、Ｃ２−１０ヘテロシクリルアミノＣ１−６脂肪族、Ｃ３−１０シクロアルキルアミノＣ１−６脂肪族、Ｃ６−１０アリール、Ｃ１−９ヘテロアリール、Ｃ２−１０ヘテロシクリル又はＣ３−１０カルボシクリルであり、
各Ｒ７は独立にＨ、Ｃ１−６脂肪族、Ｃ１−６ハロ脂肪族、Ｃ１−６ヒドロキシ脂肪族、Ｃ１−６アミノ脂肪族、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６脂肪族、Ｃ１−６アルキルアミノＣ１−６脂肪族、Ｃ１−６アルキルチオＣ１−６脂肪族、Ｃ６−１０アリールＣ１−６脂肪族、Ｃ１−９ヘテロアリールＣ１−６脂肪族、Ｃ２−１０ヘテロシクリルＣ１−６脂肪族、Ｃ３−１０シクロアルキルＣ１−６脂肪族、Ｃ６−１０アリールオキシＣ１−６脂肪族、Ｃ２−１０ヘテロシクリルオキシＣ１−６脂肪族、Ｃ３−１０シクロアルキルオキシＣ１−６脂肪族、Ｃ６−１０アリールアミノＣ１−６脂肪族、Ｃ２−１０ヘテロシクリルアミノＣ１−６脂肪族、Ｃ３−１０シクロアルキルアミノＣ１−６脂肪族、Ｃ６−１０アリール、Ｃ１−９ヘテロアリール、Ｃ２−１０ヘテロシクリル又はＣ３−１０カルボシクリルであり、及び、
各Ｒ７ａは独立にＣ１−６脂肪族、Ｃ１−６ハロ脂肪族、Ｃ１−６ヒドロキシ脂肪族、Ｃ１−６アミノ脂肪族、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６脂肪族、Ｃ１−６アルキルアミノＣ１−６脂肪族、Ｃ１−６アルキルチオＣ１−６脂肪族、Ｃ６−１０アリールＣ１−６脂肪族、Ｃ１−９ヘテロアリールＣ１−６脂肪族、Ｃ２−１０ヘテロシクリルＣ１−６脂肪族、Ｃ３−１０シクロアルキルＣ１−６脂肪族、Ｃ６−１０アリールオキシＣ１−６脂肪族、Ｃ２−１０ヘテロシクリルオキシＣ１−６脂肪族、Ｃ３−１０シクロアルキルオキシＣ１−６脂肪族、Ｃ６−１０アリールアミノＣ１−６脂肪族、Ｃ２−１０ヘテロシクリルアミノＣ１−６脂肪族、Ｃ３−１０シクロアルキルアミノＣ１−６脂肪族、Ｃ６−１０アリール、Ｃ１−９ヘテロアリール、Ｃ２−１０ヘテロシクリル又はＣ３−１０カルボシクリルであり、ただし、Ｒ７及びＲ７ａが同じ窒素原子と結合している場合、Ｒ７及びＲ７ａは、それらに結合している窒素原子と一緒に、任意に置換又は無置換の３−８員環、又は置換又は無置換のＣ５−１２スピロビシクロ環又はＣ５−１２縮合ビシクロ環を形成していてもよい請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
式（Ｉ）のＮ、Ｖ１、Ｖ２、Ｖ３、Ｖ４及びＣ（＝Ｙ）は式（ＩＩＩ）
【化６】
2015526411.tif 000003
を有する基を規定し、
【化７】
2015526411.tif 000004
は、
【化８】
2015526411.tif 000005
であり、
各Ｒ１はＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、シアノ、Ｃ１−６脂肪族、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ヒドロキシアルコキシ、Ｃ１−６アミノアルコキシ、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ１−６アルキルアミノＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ３−１０シクロアルキルオキシ、Ｃ６−１０アリールＣ１−６アルコキシ、Ｃ６−１０アリールＣ１−６アルキルアミノ、Ｃ１−９ヘテロアリールＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−９ヘテロアリールＣ１−６アルキルアミノ、Ｃ３−１０シクロアルキルアミノ、Ｃ２−１０ヘテロシクリルＣ１−６アルコキシ、Ｃ６−１０アリールオキシ、Ｃ１−９ヘテロアリールオキシ、Ｃ１−９ヘテロアリールオキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ２−１０ヘテロシクリル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ２−１０ヘテロシクリルＣ１−６脂肪族、Ｃ３−１０シクロアルキルＣ１−６脂肪族、Ｃ６−１０アリール、Ｃ１−９ヘテロアリール、Ｃ６−１０アリールＣ１−６脂肪族、Ｃ１−９ヘテロアリールＣ１−６脂肪族、Ｃ６−１０アリール−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、Ｃ１−９ヘテロアリール−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、Ｃ２−１０ヘテロシクリル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、又はＣ３−１０シクロアルキル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−であり、ただし、各ＧはＯ、Ｓ、ＮＲ５、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、Ｃ（＝Ｏ）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＨＮ−Ｓ（＝Ｏ）ｔ−、−ＯＳ（＝Ｏ）ｔ−、又は−ＯＳ（＝Ｏ）ｔＮＨ−であり、各ｔは１又は２であり、各ｐ及びｍは独立に０、１、２、３又は４であり、或いはＣ６−１０アリール−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、Ｃ１−９ヘテロアリール−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、Ｃ２−１０ヘテロシクリル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、及びＣ３−１０シクロアルキル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−の各々は、１つ又はそれ以上のＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルコキシ又はシアノで任意に置換されていてもよく、
各Ｒ３はＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｉ、シアノ、Ｃ１−６脂肪族、Ｃ２−６ハロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ２−６アルコキシ、Ｃ１−９ヘテロアリール−Ｃ３−６アルコキシ、Ｃ１−９ヘテロアリールオキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ２−６アルコキシ、Ｃ２−１０ヘテロシクリル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ２−１０ヘテロシクリルＣ１−６脂肪族、Ｃ３−１０シクロアルキルＣ１−６脂肪族、Ｃ１−４ヘテロアリール、置換されたＣ６−１０アリール、Ｃ１−４ヘテロアリールＣ１−６脂肪族、Ｃ２−１０ヘテロシクリルＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ヒドロキシアルコキシ、Ｃ１−６アミノアルコキシ、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ１−６アルキルアミノＣ１−６ハロアルコキシ、Ｃ１−６アルキルアミノＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ６−１０アリール−Ｃ２−１０アルコキシ、Ｃ２−１０ヘテロシクリルＣ１−６アルコキシ、Ｃ３−１０カルボシクリルＣ１−６アルコキシ、Ｃ２−１０ヘテロシクリルオキシ、Ｃ３−１０シクロアルキルオキシ、Ｃ６−１０アリール−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、Ｃ１−９ヘテロアリール−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、Ｃ２−１０ヘテロシクリル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、又はＣ３−１０シクロアルキル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−であり、ただし、各ＧはＯ、Ｓ、ＮＲ５、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、Ｃ（＝Ｏ）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＨＮ−Ｓ（＝Ｏ）ｔ−、−ＯＳ（＝Ｏ）ｔ−、又は−ＯＳ（＝Ｏ）ｔＮＨ−であり、各ｔは１又は２であり、各ｐ及びｍは独立に０、１、２、３又は４であり、及び
各Ｒ４はＨである請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
【化９】
2015526411.tif 000006
は、
【化１０】
2015526411.tif 000007
である請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
式（ＩＶ）:
【化１３】
2015526411.tif 000008
を有し、
ただし、Ｖ１はＣＲ１であり、
Ｖ２はＮであり、Ｖ３はＣＲ３であり、
Ｖ４はＣＲ４であり、
Ｔ２はＮ又はＣＲ１０であり、
Ｘは１つの結合、ＮＲ５、−（ＣＨ２）ｍ−、−ＣＨ＝ＣＨ−、又は−ＣＨ≡ＣＨ−であり、ただし、各ｍは０、１、２又は３であり、
Ｂは−ＮＲ７Ｒ７ａ、Ｃ４−１２カルボシクリル、Ｃ４−１２シクロアルキル、Ｃ２−１０ヘテロシクリル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ１−９ヘテロアリール、Ｃ５−１２縮合ビシクリル、Ｃ５−１２縮合ヘテロビシクリル、Ｃ５−１２スピロビシクリル、又はＣ５−１２スピロヘテロビシクリルであり、ただし、Ｃ４−１２カルボシクリル、Ｃ４−１２シクロアルキル、Ｃ２−１０ヘテロシクリル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ１−９ヘテロアリール、Ｃ５−１２縮合ビシクリル、Ｃ５−１２縮合ヘテロビシクリル、Ｃ５−１２スピロビシクリル、及びＣ５−１２スピロヘテロビシクリルの各々は、任意にオキソ（＝Ｏ）、ヒドロキシ、アミノ、ハロ、シアノ、Ｃ６−１０アリール、Ｃ１−９ヘテロアリール、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキルアミノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ２−１０ヘテロシクリル、メルカプト、ニトロ、Ｃ６−１０アリールオキシ、カルボキシ、ヒドロキシ置換Ｃ１−６アルコキシ、ヒドロキシ置換Ｃ１−６アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ１−６アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ１−６アルキル−Ｓ（＝Ｏ）−、Ｃ１−６アルキル−Ｓ（＝Ｏ）２−、ヒドロキシ置換Ｃ１−６アルキル−Ｓ（＝Ｏ）−、ヒドロキシ置換Ｃ１−６アルキル−Ｓ（＝Ｏ）２−、又はカルボキシＣ１−６アルコキシで置換されていてもよく、
Ｒ１はＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、シアノ、Ｃ１−６脂肪族、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ヒドロキシアルコキシ、Ｃ１−６アミノアルコキシ、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ１−６アルキルアミノＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ３−１０シクロアルキルオキシ、Ｃ６−１０アリールＣ１−６アルコキシ、Ｃ６−１０アリールＣ１−６アルキルアミノ、Ｃ１−９ヘテロアリールＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−９ヘテロアリールＣ１−６アルキルアミノ、Ｃ３−１０シクロアルキルアミノ、Ｃ２−１０ヘテロシクリルＣ１−６アルコキシ、Ｃ６−１０アリールオキシ、Ｃ１−９ヘテロアリールオキシ、Ｃ１−９ヘテロアリールオキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ２−１０ヘテロシクリル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ２−１０ヘテロシクリルＣ１−６脂肪族、Ｃ３−１０シクロアルキルＣ１−６脂肪族、Ｃ６−１０アリール、Ｃ１−９ヘテロアリール、Ｃ６−１０アリールＣ１−６脂肪族、Ｃ１−９ヘテロアリールＣ１−６脂肪族、Ｃ６−１０アリール−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、Ｃ１−９ヘテロアリール−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、Ｃ２−１０ヘテロシクリル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、又はＣ３−１０シクロアルキル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−であり、ただし、各ＧはＯ、Ｓ、ＮＲ５、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、Ｃ（＝Ｏ）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＨＮ−Ｓ（＝Ｏ）ｔ−、−ＯＳ（＝Ｏ）ｔ−、又は−ＯＳ（＝Ｏ）ｔＮＨ−であり、各ｔは１又は２であり、各ｐ及びｍは独立に０、１、２、３又は４であり、或いはＣ６−１０アリール−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、Ｃ１−９ヘテロアリール−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、Ｃ２−１０ヘテロシクリル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、及びＣ３−１０シクロアルキル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−の各々は、１つ又はそれ以上のＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、メチル、エチル、プロピル、エチニル、プロピニル、ブチニル、メトキシ、エトキシ又はシアノで任意に置換されていてもよく、
Ｒ３はＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｉ、シアノ、Ｃ１−６脂肪族、Ｃ２−６ハロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ２−６アルコキシ、Ｃ１−９ヘテロアリール−Ｃ３−６アルコキシ、Ｃ１−９ヘテロアリールオキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ２−６アルコキシ、Ｃ２−１０ヘテロシクリル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ２−１０ヘテロシクリルＣ１−６脂肪族、Ｃ３−１０シクロアルキルＣ１−６脂肪族、Ｃ１−４ヘテロアリール、置換されたＣ６−１０アリール、Ｃ１−４ヘテロアリールＣ１−６脂肪族、Ｃ２−１０ヘテロシクリルＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ヒドロキシアルコキシ、Ｃ１−６アミノアルコキシ、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ１−６アルキルアミノＣ１−６ハロアルコキシ、Ｃ１−６アルキルアミノＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ６−１０アリール−Ｃ２−１０アルコキシ、Ｃ２−１０ヘテロシクリルＣ１−６アルコキシ、Ｃ３−１０カルボシクリルＣ１−６アルコキシ、Ｃ２−１０ヘテロシクリルオキシ、Ｃ３−１０シクロアルキルオキシ、Ｃ６−１０アリール−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、Ｃ１−９ヘテロアリール−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、Ｃ２−１０ヘテロシクリル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、又はＣ３−１０シクロアルキル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−であり、ただし、各ＧはＯ、Ｓ、ＮＲ５、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、Ｃ（＝Ｏ）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＨＮ−Ｓ（＝Ｏ）ｔ−、−ＯＳ（＝Ｏ）ｔ−、又は−ＯＳ（＝Ｏ）ｔＮＨ−であり、各ｔは１又は２であり、各ｐ及びｍは独立に０、１、２、３又は４であり、  
Ｒ４はＨであり、
各Ｒ５は独立にＨ、Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−３ハロアルキル、Ｃ１−３ヒドロキシアルキル、Ｃ１−３アミノアルキル、Ｃ１−３アルコキシＣ１−３アルキル、Ｃ１−３アルキルアミノＣ１−３アルキル、Ｃ１−３アルキルチオＣ１−３アルキル、Ｃ６−１０アリールＣ１−３アルキル、Ｃ１−９ヘテロアリールＣ１−３アルキル、Ｃ２−１０ヘテロシクリルＣ１−３アルキル、Ｃ３−１０シクロアルキルＣ１−３アルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ１−９ヘテロアリール、Ｃ２−１０ヘテロシクリル又はＣ３−１０カルボシクリルであり、
各Ｒ７は独立にＨ、Ｃ１−６脂肪族、Ｃ１−６ハロ脂肪族、Ｃ１−６ヒドロキシ脂肪族、Ｃ１−６アミノ脂肪族、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６脂肪族、Ｃ１−６アルキルアミノＣ１−６脂肪族、Ｃ１−６アルキルチオＣ１−６脂肪族、Ｃ６−１０アリールＣ１−６脂肪族、Ｃ１−９ヘテロアリールＣ１−６脂肪族、Ｃ２−１０ヘテロシクリルＣ１−６脂肪族、Ｃ３−１０シクロアルキルＣ１−６脂肪族、Ｃ６−１０アリール、Ｃ１−９ヘテロアリール、Ｃ２−１０ヘテロシクリル又はＣ３−１０カルボシクリルであり、
各Ｒ７ａは独立にＣ１−６脂肪族、Ｃ１−６ハロ脂肪族、Ｃ１−６ヒドロキシ脂肪族、Ｃ１−６アミノ脂肪族、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６脂肪族、Ｃ１−６アルキルアミノＣ１−６脂肪族、Ｃ１−６アルキルチオＣ１−６脂肪族、Ｃ６−１０アリールＣ１−６脂肪族、Ｃ１−９ヘテロアリールＣ１−６脂肪族、Ｃ２−１０ヘテロシクリルＣ１−６脂肪族、Ｃ３−１０シクロアルキルＣ１−６脂肪族、Ｃ６−１０アリール、Ｃ１−９ヘテロアリール、Ｃ２−１０ヘテロシクリル又はＣ３−１０カルボシクリルであり、ただし、Ｒ７及びＲ７ａが同じ窒素原子と結合している場合、Ｒ７及びＲ７ａは、それらと結合している窒素原子と一緒に、任意に置換又は無置換の３−８員環を形成していてもよく、
各Ｒ８ａは独立にＨ、ヒドロキシ、アミノ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−Ｎ（ＣＨ３）２、シアノ、ニトロ、メルカプト、Ｃ１−４アルキル、トリフルオロメチル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ１−４アルキルチオ、Ｃ６−１０アリール、又はＣ１−９ヘテロアリールであり、
ｎは０、１、２又は３であり、及び
各Ｒ１０は独立にＨ又はＦである請求項１記載の化合物。
【請求項７】
Ｂは−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ３）２、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３）２、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３）２、
【化１４−１】
2015526411.tif 000009
【化１４−２】
2015526411.tif 000010
であり、
Ｒ１はＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、シアノ、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｔer−ブチル、トリフルオロメチル、フェニル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、(フルオロ置換フェニル)−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、チアゾリル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、ピリジル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、フェニルエチル、シクロヘキシル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、ナフチル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、又はモルホリニル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−であり、ただし、各ＧはＯ、Ｓ、ＮＲ５、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、Ｃ（＝Ｏ）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＨＮ−Ｓ（＝Ｏ）ｔ−、−ＯＳ（＝Ｏ）ｔ−、又は−ＯＳ（＝Ｏ）ｔＮＨ−であり、各ｔは１又は２であり、各ｐ及びｍは独立に０、１、２、３又は４であり、或いはフェニル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、（フルオロ置換フェニル）−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、チアゾリル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、ピリジル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、フェニルエチル、シクロヘキシル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、ナフチル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、及びモルホリニル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−の各々は、１つ又はそれ以上のＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、メチル、エチル、プロピル、エチニル、プロピニル、ブチニル、メトキシ、エトキシ又はシアノで任意に置換されていてもよく、
Ｒ３はＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｉ、シアノ、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｔer−ブチル、フェニル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、(フルオロ置換フェニル)−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、チアゾリル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、又はモルホリニル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−であり、ただし、各ＧはＯ、Ｓ、ＮＲ５、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、Ｃ（＝Ｏ）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＨＮ−Ｓ（＝Ｏ）ｔ−、−ＯＳ（＝Ｏ）ｔ−、又は−ＯＳ（＝Ｏ）ｔＮＨ−であり、各ｔは１又は２であり、各ｐ及びｍは独立に０、１、２、３又は４であり、  
Ｒ４はＨであり、
各Ｒ５は独立にＨ、Ｃ１−３アルキル、フェニル、ベンジル、ピリジル又はモルホリノメチルであり、  
各Ｒ８ａは独立にＨ、ヒドロキシ、アミノ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−Ｎ（ＣＨ３）２、シアノ、ニトロ、メルカプト、Ｃ１−４アルキル、トリフルオロメチル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ１−４アルキルチオ、Ｃ６−１０アリール、Ｃ６−１０アリールＣ１−４アルキル又はＣ１−９ヘテロアリールであり、
ｎは０、１、２又は３であり、及び
各Ｒ１０は独立にＨ又はＦである請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
式（ＶＩ）：
【化１７】
2015526411.tif 000011
を有し、
ただし、ＥはＮ又はＣＲ１０であり、
ＪはＯ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、ＮＲ１３又はＣＲ１４Ｒ１４ａであり、
ｋは０、１、２、３又は４であり、
ｑは０、１又は２であり、
Ｒ１はＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ヒドロキシアルコキシ、Ｃ１−６アミノアルコキシ、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ６−１０アリールＣ１−６アルキル、Ｃ６−１０アリール−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、Ｃ１−９ヘテロアリール−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、Ｃ２−１０ヘテロシクリル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、又はＣ３−１０シクロアルキル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−であり、ただし、各ＧはＯ、Ｓ、ＮＲ５、Ｃ（＝Ｏ）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−又は−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−であり、各ｐ及びｍは独立に０、１、２又は３であり、或いはＣ６−１０アリール−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、Ｃ１−９ヘテロアリール−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、Ｃ２−１０ヘテロシクリル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、Ｃ６−１０アリールＣ１−６アルキル、及びＣ３−１０シクロアルキル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−の各々は、１つ又はそれ以上のＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、メチル、エチル、プロピル、エチニル、プロピニル、ブチニル、メトキシ、エトキシ又はシアノで任意に置換されていてもよく、
Ｒ３はＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｉ、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ヒドロキシアルコキシ、Ｃ１−６アミノアルコキシ、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ６−１０アリール−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、Ｃ１−９ヘテロアリール−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、Ｃ２−１０ヘテロシクリル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、又はＣ３−１０シクロアルキル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−であり、ただし、各ＧはＯ、Ｓ、ＮＲ５、Ｃ（＝Ｏ）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−又は−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−であり、各ｐ及びｍは独立に０、１、２又は３であり、  
各Ｒ５は独立にＨ、Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−３ハロアルキル、Ｃ１−３ヒドロキシアルキル、Ｃ１−３アミノアルキル、Ｃ１−３アルコキシＣ１−３アルキル、Ｃ１−３アルキルアミノＣ１−３アルキル、Ｃ１−３アルキルチオＣ１−３アルキル、Ｃ６−１０アリールＣ１−３アルキル、Ｃ１−９ヘテロアリールＣ１−３アルキル、Ｃ２−１０ヘテロシクリルＣ１−３アルキル、Ｃ３−１０シクロアルキルＣ１−３アルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ１−９ヘテロアリール、Ｃ２−１０ヘテロシクリル又はＣ３−１０カルボシクリルであり、
各Ｒ８ａは独立にＨ、ヒドロキシ、アミノ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−Ｎ（ＣＨ３）２、シアノ、ニトロ、メルカプト、Ｃ１−４アルキル、トリフルオロメチル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ１−４アルキルチオ、Ｃ６−１０アリール又はＣ１−９ヘテロアリールであり、
ｎは０、１、２又は３であり、
Ｒ１０は独立にＨ又はＦであり、
各Ｒ１２はオキソ（＝Ｏ）、ヒドロキシ、アミノ、ハロ、シアノ、Ｃ１−１０アルコキシ、Ｃ１−１０アルキルアミノ、Ｃ１−１０アルキルチオ、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０アルキニル、メルカプト、ニトロ、Ｃ６−１０アリール、Ｃ１−９ヘテロアリール、Ｃ２−１０ヘテロシクリル、Ｃ６−１０アリールオキシ、カルボキシ、ヒドロキシ置換Ｃ１−６アルコキシ、ヒドロキシ置換Ｃ１−６アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ１−６アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ１−６アルキル−Ｓ（＝Ｏ）−、Ｃ１−６アルキル−Ｓ（＝Ｏ）２−、ヒドロキシ置換Ｃ１−６アルキル−Ｓ（＝Ｏ）−、ヒドロキシ置換Ｃ１−６アルキル−Ｓ（＝Ｏ）２−、又はカルボキシＣ１−６アルコキシであり、
Ｒ１３はＨ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ１−４アルコキシ、ヒドロキシ置換Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４カルボキシアルコキシ、Ｃ１−４アルキルカルボニル又はヒドロキシ置換Ｃ１−４アルキルカルボニルであり、及び
各Ｒ１４及びＲ１４ａは独立にＨ、ヒドロキシ、カルボキシ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ又はＣ１−６アルキルアミノである請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ１は独立にＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、シアノ、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｔer−ブチル、Ｃ６−８アリール−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−又はＣ４−６ヘテロアリール−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−であり、ただし、各ＧはＮＲ５、Ｏ又はＳであり、各ｐ及びｍは独立に０、１、２又は３であり、或いはＣ６−８アリール−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−及びＣ４−６ヘテロアリール−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−の各々は、１つ又はそれ以上のＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、メチル、エチル、プロピル、エチニル、プロピニル、ブチニル、メトキシ又はシアノで任意に置換されていてもよく、
Ｒ３は独立にＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｉ、シアノ、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｔer−ブチル、Ｃ６−８アリール−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−又はＣ４−６ヘテロアリール−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−であり、ただし、各ＧはＯ又はＳであり、各ｐ及びｍは独立に０、１、２又は３である請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
式（ＶＩＩ）：
【化１８】
2015526411.tif 000012
を有し、
ただし、Ｒ１はＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ヒドロキシアルコキシ、Ｃ１−６アミノアルコキシ、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ６−１０アリール−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、Ｃ１−９ヘテロアリール−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、Ｃ２−１０ヘテロシクリル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、又はＣ３−１０シクロアルキル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−であり、ただし、各ＧはＯ、Ｓ、ＮＲ５、Ｃ（＝Ｏ）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−又は−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−であり、各ｐ及びｍは独立に０、１、２又は３であり、或いはＣ６−１０アリール−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、Ｃ１−９ヘテロアリール−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、Ｃ２−１０ヘテロシクリル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、及びＣ３−１０シクロアルキル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−の各々は、１つ又はそれ以上のＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、メチル、エチル、プロピル、シアノ、エチニル、メトキシ、エトキシ又はプロピニルで任意に置換されていてもよく、
Ｒ３はＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｉ、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ヒドロキシアルコキシ、Ｃ１−６アミノアルコキシ、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ６−１０アリール−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、Ｃ１−９ヘテロアリール−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、Ｃ２−１０ヘテロシクリル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、又はＣ３−１０シクロアルキル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−であり、ただし、各ＧはＯ、Ｓ、ＮＲ５、Ｃ（＝Ｏ）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−又は−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−であり、各ｐ及びｍは独立に０、１、２又は３であり、  
各Ｒ５は独立にＨ、Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−３ハロアルキル、Ｃ１−３ヒドロキシアルキル、Ｃ１−３アミノアルキル、Ｃ１−３アルコキシＣ１−３アルキル、Ｃ１−３アルキルアミノＣ１−３アルキル、Ｃ１−３アルキルチオＣ１−３アルキル、Ｃ６−１０アリールＣ１−３アルキル、Ｃ１−９ヘテロアリールＣ１−３アルキル、Ｃ２−１０ヘテロシクリルＣ１−３アルキル、Ｃ３−１０シクロアルキルＣ１−３アルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ１−９ヘテロアリール、Ｃ２−１０ヘテロシクリル又はＣ３−１０カルボシクリルであり、
各Ｒ７は独立にＨ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロ脂肪族、Ｃ１−６ヒドロキシ脂肪族、Ｃ１−６アミノ脂肪族、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６脂肪族、Ｃ１−６アルキルアミノＣ１−６脂肪族、Ｃ１−６アルキルチオＣ１−６脂肪族、Ｃ６−１０アリールＣ１−６脂肪族、Ｃ１−９ヘテロアリールＣ１−６脂肪族、Ｃ２−１０ヘテロシクリルＣ１−６脂肪族、Ｃ３−１０シクロアルキルＣ１−６脂肪族、Ｃ６−１０アリール、Ｃ１−９ヘテロアリール、Ｃ２−１０ヘテロシクリル又はＣ３−１０カルボシクリルであり、
各Ｒ７ａは独立にＣ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロ脂肪族、Ｃ１−６ヒドロキシ脂肪族、Ｃ１−６アミノ脂肪族、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６脂肪族、Ｃ１−６アルキルアミノＣ１−６脂肪族、Ｃ１−６アルキルチオＣ１−６脂肪族、Ｃ６−１０アリールＣ１−６脂肪族、Ｃ１−９ヘテロアリールＣ１−６脂肪族、Ｃ２−１０ヘテロシクリルＣ１−６脂肪族、Ｃ３−１０シクロアルキルＣ１−６脂肪族、Ｃ６−１０アリール、Ｃ１−９ヘテロアリール、Ｃ２−１０ヘテロシクリル又はＣ３−１０カルボシクリルであり、
Ｒ７及びＲ７ａが同じ窒素原子に結合している場合、Ｒ７及びＲ７ａはそれらが結合している窒素原子と一緒に、任意に、置換又は無置換の３−８員環を形成していてもよく、
各Ｒ８ａは独立にＨ、ヒドロキシ、アミノ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−Ｎ（ＣＨ３）２、シアノ、ニトロ、メルカプト、Ｃ１−４アルキル、トリフルオロメチル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ１−４アルキルチオ、Ｃ６−１０アリール又はＣ１−９ヘテロアリールであり、及び
ｎは０、１、２又は３である請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
各Ｒ７は独立にＨ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−４アルコキシＣ１−６アルキル、
【化１９】
2015526411.tif 000013
であり、
各Ｒ７ａは独立にＣ１−６アルキル、Ｃ１−４アルコキシＣ１−６アルキル、
【化２０】
2015526411.tif 000014
である請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
下記構造の一つを有する請求項１に記載の化合物、又はそれらの立体異性体、幾何異性体、互変異性体、Ｎ−オキシド、水和物、溶媒和物、若しくは薬学的に許容され得る塩。
【化２１−１】
2015526411.tif 000015
【化２１−２】
2015526411.tif 000016
【化２１−３】
2015526411.tif 000017
【化２１−４】
2015526411.tif 000018
【化２１−５】
2015526411.tif 000019
【化２１−６】
2015526411.tif 000020
【請求項１３】
請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物、及び薬学的に許容され得る担体、賦形剤、希釈剤、アジュバント、ビヒクル、又はそれらの組み合わせを有効量で含む抗線維化医薬組成物。
【請求項１４】
患者における組織又は器官の線維化疾患を予防、処置、治療又はその重症度を軽減する医薬品の用途に用いられる請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物又は請求項１３に記載の医薬組成物。
【請求項１５】
前記組織又は器官の線維化疾患が、腎間質線維化、糸球体硬化、肝線維化、肺線維化、腹膜線維化、心筋線維化、皮膚線維化、術後癒着、良性前立腺過形成、骨格筋線維化、強皮症、多発性硬化症、膵臓線維化、肝硬変、筋肉腫、神経線維腫、肺間質線維化、糖尿病性腎症、アルツハイマー病又は血管線維化疾患であり、
前記術後癒着が瘢痕治癒である請求項１４に記載の化合物又は医薬組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０２４６
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０２４６】
反応スキーム３
【化４７】
2015526411.tif 000021
【手続補正３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０６５９
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０６５９】
ＰＦＤとの比率（倍数）：当該化合物ＩＣ５０からのピルフェニドンＩＣ５０の比率がある：倍数が大きいほど、化合物の阻害活性が高い。
臓器線維化の共通の特徴は、細胞外マトリックス（ＥＣＭ）の拡大と、臓器および組織の構造リモデリングであり、そこにおいて、多くのサイトカイン（ＣＫ）がそのプロセスに関与する。インビトロでの実験的なスクリーニングにおいて、ここに開示された化合物がピリフェンドよりも高い活性があること、一部の化合物はピルフェニドンの２０倍以上であることが示された。ここに開示された化合物はピルフェニドンにより引き起こされる光毒性反応を回避することができ、それは抗線維化に有効である。
以下に、本願出願の当初の特許請求の範囲に記載された発明を付記する。
［１］
式（Ｉ）：
【化１２３】
2015526411.tif 000022
［式中、Ｖ１はＮ又はＣＲ１であり、Ｖ２はＮ又はＣＲ２であり、Ｖ３はＮ又はＣＲ３であり、Ｖ４はＮ又はＣＲ４であり、ただし、Ｖ１、Ｖ２、Ｖ３及びＶ４は多くとも一つがＮであり、
Ｘは一つの結合、ＮＲ５、Ｏ、Ｓ、Ｃ１−１０アルキレン、Ｃ２−１０アルケニレン、Ｃ２−１０アルキニレン、−Ｒ６−Ｃ（＝Ｙ）−、−Ｒ６−Ｃ（＝Ｙ）−Ｏ−、−Ｒ６−Ｃ（＝Ｙ）−Ｎ（Ｒ５）−、−Ｒ６−Ｓ（＝Ｏ）ｔ−、−Ｒ６−Ｓ（＝Ｏ）ｔ−Ｎ（Ｒ７）−、又は−Ｒ６−Ｙ−であり、ただし、各ｔは１又は２であり、
ＹはＯ又はＳであり、
Ａは、ヘテロシクリレン、カルボシクリレン、縮合ビシクリレン、縮合ヘテロビシクリレン、スピロビシクリレン、スピロヘテロビシクリレン、アリーレン又はヘテロアリーレンであり、
Ｂはアルコキシ、ヒドロキシ置換アルコキシ、−ＮＲ７Ｒ７ａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７ａ、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ７ａ、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ７ａ、Ｒ７Ｒ７ａＮ−Ｓ（＝Ｏ）ｔ−、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）ｔ−、Ｒ７−Ｓ（＝Ｏ）ｔ−Ｎ（Ｒ７ａ）−、Ｃ４−１２カルボシクリル、Ｃ４−１２シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、縮合ビシクリル、縮合ヘテロビシクリル、スピロビシクリル、又はスピロヘテロビシクリルであり、
又はＡ、Ｘ及びＢは一緒になって式（ＩＩ）：
【化１２４】
2015526411.tif 000023
を有する基を形成し、
ただし、ＤはＮＲ５、Ｏ、Ｓ、又はＣＲ７Ｒ７ａであり、
Ｒ１はＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、シアノ、ヒドロキシ、Ｒ７ａＲ７Ｎ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７ａ、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ７ａ、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ７ａ、Ｒ７Ｒ７ａＮ−Ｓ（＝Ｏ）ｔ−、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）ｔ−、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）ｔＮ（Ｒ７ａ）−、Ｒ７ａＲ７Ｎ−アルキル、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）ｔ−アルキル、Ｒ７Ｒ７ａＮ−Ｃ（＝Ｏ）−アルキル、Ｒ７ａＲ７Ｎ−アルコキシ、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）ｔ−アルコキシ、Ｒ７Ｒ７ａＮ−Ｃ（＝Ｏ）−アルコキシ、脂肪族、ハロアルキル、アルコキシ、ヒドロキシアルコキシ、アミノアルコキシ、ヒドロキシ置換アミノアルコキシ、ハロアルコキシ、アミノ置換ハロアルコキシ、アルキルアミノハロアルコキシ、ヒドロキシ置換ハロアルコキシ、アルキルアミノアルコキシ、アルコキシアルコキシ、シクロアルキルオキシ、アリールアルコキシ、アリールアルキルアミノ、ヘテロアリールアルコキシ、ヘテロアリールアルキルアミノ、ヘテロシクリルアルキルアミノ、シクロアルキルアミノ、ヘテロシクリルアルコキシ、カルボシクリルアルコキシ、カルボシクリルアルキルアミノ、ヘテロシクリル（ヒドロキシアルコキシ）、カルボシクリル（ヒドロキシアルコキシ）、アリール（ヒドロキシアルコキシ）、アリールオキシアルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールオキシアルコキシ、ヘテロシクリルオキシアルコキシ、カルボシクリルオキシアルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、アジドアルコキシ、縮合ビシクリル、縮合ヘテロビシクリル、縮合ビシクリル脂肪族、縮合ヘテロビシクリル脂肪族、縮合ビシクロキシ、縮合ヘテロビシクロキシ、縮合ビシクリルアミノ、縮合ヘテロビシクリルアミノ、縮合ビシクリルアルコキシ、縮合ヘテロビシクリルアルコキシ、縮合ビシクリルアルキルアミノ、縮合ヘテロビシクリルアルキルアミノ、縮合ビシクロキシアルコキシ、縮合ヘテロビシクロキシアルコキシ、縮合ビシクリルアミノアルコキシ、縮合ヘテロビシクリルアミノアルコキシ、縮合ビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）−、縮合ビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、縮合ヘテロビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）−、縮合ヘテロビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、縮合ビシクリルアミノ−Ｃ（＝Ｏ）−、縮合ヘテロビシクリルアミノ−Ｃ（＝Ｏ）−、縮合ビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−、縮合ヘテロビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−、スピロビシクリル、スピロヘテロビシクリル、スピロビシクリル脂肪族、スピロヘテロビシクリル脂肪族、スピロビシクロキシ、スピロヘテロビシクロキシ、スピロビシクリルアミノ、スピロヘテロビシクリルアミノ、スピロビシクリルアルコキシ、スピロヘテロビシクリルアルコキシ、スピロビシクリルアルキルアミノ、スピロヘテロビシクリルアルキルアミノ、スピロビシクロキシアルコキシ、スピロヘテロビシクロキシアルコキシ、スピロビシクリルアミノアルコキシ、スピロヘテロビシクリルアミノアルコキシ、スピロビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）−、スピロビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、スピロヘテロビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）−、スピロヘテロビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、スピロビシクリルアミノ−Ｃ（＝Ｏ）−、スピロヘテロビシクリルアミノ−Ｃ（＝Ｏ）−、スピロビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−、スピロヘテロビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−、ヘテロシクリル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル脂肪族、シクロアルキル脂肪族、アリール脂肪族、ヘテロアリール脂肪族、アリール−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、ヘテロアリール−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、ヘテロシクリル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、又はシクロアルキル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−であり、ただし、各ＧはＯ、Ｓ、ＮＲ５、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、Ｃ（＝Ｏ）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−、−（Ｒ７）Ｎ−Ｓ（＝Ｏ）ｔ−、−ＯＳ（＝Ｏ）ｔ−、又は−ＯＳ（＝Ｏ）ｔＮ（Ｒ７）−であり、各ｔは１又は２であり、各ｐ及びｍは独立に０、１、２、３又は４であり、或いはＣ６−１０アリール−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、Ｃ１−９ヘテロアリール−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、Ｃ２−１０ヘテロシクリル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、及びＣ３−１０シクロアルキル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−は１つ又はそれ以上のＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルコキシ又はシアノで任意に置換されていてもよく、
Ｒ２はＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、シアノ、ヒドロキシ、Ｒ７ａＲ７Ｎ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７ａ、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ７ａ、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ７ａ、Ｒ７Ｒ７ａＮ−Ｓ（＝Ｏ）ｔ−、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）ｔ−、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）ｔＮ（Ｒ７ａ）−、Ｒ７ａＲ７Ｎ−アルキル、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）ｔ−アルキル、Ｒ７Ｒ７ａＮ−Ｃ（＝Ｏ）−アルキル、Ｒ７ａＲ７Ｎ−アルコキシ、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）ｔ−アルコキシ、Ｒ７Ｒ７ａＮ−Ｃ（＝Ｏ）−アルコキシ、脂肪族、ハロアルキル、アルコキシ、ヒドロキシアルコキシ、アミノアルコキシ、ヒドロキシ置換アミノアルコキシ、ハロアルコキシ、アミノ置換ハロアルコキシ、アルキルアミノハロアルコキシ、ヒドロキシ置換ハロアルコキシ、アルキルアミノアルコキシ、アルコキシアルコキシ、アリールアルコキシ、アリールアルキルアミノ、ヘテロアリールアルコキシ、ヘテロアリールアルキルアミノ、ヘテロシクリルアルキルアミノ、シクロアルキルオキシ、シクロアルキルアミノ、ヘテロシクリルアルコキシ、カルボシクリルアルコキシ、カルボシクリルアルキルアミノ、ヘテロシクリル（ヒドロキシアルコキシ）、カルボシクリル（ヒドロキシアルコキシ）、アリール（ヒドロキシアルコキシ）、アリールオキシアルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールオキシアルコキシ、ヘテロシクリルオキシアルコキシ、カルボシクリルオキシアルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、アジドアルコキシ、縮合ビシクリル、縮合ヘテロビシクリル、縮合ビシクリル脂肪族、縮合ヘテロビシクリル脂肪族、縮合ビシクロキシ、縮合ヘテロビシクロキシ、縮合ビシクリルアミノ、縮合ヘテロビシクリルアミノ、縮合ビシクリルアルコキシ、縮合ヘテロビシクリルアルコキシ、縮合ビシクリルアルキルアミノ、縮合ヘテロビシクリルアルキルアミノ、縮合ビシクロキシアルコキシ、縮合ヘテロビシクロキシアルコキシ、縮合ビシクリルアミノアルコキシ、縮合ヘテロビシクリルアミノアルコキシ、縮合ビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）−、縮合ビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、縮合ヘテロビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）−、縮合ヘテロビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、縮合ビシクリルアミノ−Ｃ（＝Ｏ）−、縮合ヘテロビシクリルアミノ−Ｃ（＝Ｏ）−、縮合ビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−、縮合ヘテロビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−、スピロビシクリル、スピロヘテロビシクリル、スピロビシクリル脂肪族、スピロヘテロビシクリル脂肪族、スピロビシクロキシ、スピロヘテロビシクロキシ、スピロビシクリルアミノ、スピロヘテロビシクリルアミノ、スピロビシクリルアルコキシ、スピロヘテロビシクリルアルコキシ、スピロビシクリルアルキルアミノ、スピロヘテロビシクリルアルキルアミノ、スピロビシクロキシアルコキシ、スピロヘテロビシクロキシアルコキシ、スピロビシクリルアミノアルコキシ、スピロヘテロビシクリルアミノアルコキシ、スピロビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）−、スピロビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、スピロヘテロビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）−、スピロヘテロビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、スピロビシクリルアミノ−Ｃ（＝Ｏ）−、スピロヘテロビシクリルアミノ−Ｃ（＝Ｏ）−、スピロビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−、スピロヘテロビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−、ヘテロシクリル、シクロアルキル、アリール、Ｃ１−４ヘテロアリール、ヘテロシクリル脂肪族、シクロアルキル脂肪族、アリール脂肪族、ヘテロアリール脂肪族、アリール−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、ヘテロアリール−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、ヘテロシクリル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、又はシクロアルキル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−であり、ただし、各ＧはＯ、Ｓ、ＮＲ５、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、Ｃ（＝Ｏ）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−、−（Ｒ７）Ｎ−Ｓ（＝Ｏ）ｔ−、−ＯＳ（＝Ｏ）ｔ−、又は−ＯＳ（＝Ｏ）ｔＮ（Ｒ７）−であり、各ｔは１又は２であり、各ｐ及びｍは独立に０、１、２、３又は４であり、
Ｒ３はＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｉ、シアノ、Ｒ７ａＲ７Ｎ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７ａ、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ７ａ、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ７ａ、Ｒ７Ｒ７ａＮ−Ｓ（＝Ｏ）ｔ−、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）ｔ−、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）ｔＮ（Ｒ７ａ）−、Ｒ７ａＲ７Ｎ−アルキル、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）ｔ−アルキル、Ｒ７Ｒ７ａＮ−Ｃ（＝Ｏ）−アルキル、Ｒ７ａＲ７Ｎ−アルコキシ、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）ｔ−アルコキシ、Ｒ７Ｒ７ａＮ−Ｃ（＝Ｏ）−アルコキシ、脂肪族、Ｃ２−１０ハロアルキル、アリール−Ｃ２−１０アルコキシ、ヘテロアリール−Ｃ３−１０アルコキシ、シクロアルキル−Ｃ２−１０アルコキシ、縮合ビシクリル−Ｃ２−１０アルコキシ、Ｃ１−４ヘテロアリール、置換されたアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、ヘテロシクリル脂肪族、シクロアルキル脂肪族、Ｃ１−４ヘテロアリール脂肪族、置換されたアリールＣ３−１０アルキル、ヘテロシクリルアルキル、アルコキシ、ヒドロキシアルコキシ、アミノアルコキシ、ヒドロキシ置換アミノアルコキシ、ハロアルコキシ、アミノ置換ハロアルコキシ、アルキルアミノハロアルコキシ、ヒドロキシ置換ハロアルコキシ、アルキルアミノアルコキシ、アルコキシアルコキシ、アリール−Ｃ２−１０アルコキシ、ヘテロシクリルアルコキシ、カルボシクリルアルコキシ、ヘテロシクリル（ヒドロキシアルコキシ）、カルボシクリル（ヒドロキシアルコキシ）、アリール（ヒドロキシアルコキシ）、アリールオキシアルコキシ、アリールアミノアルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシアルコキシ、ヘテロシクリルオキシアルコキシ、カルボシクリルオキシアルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、シクロアルキルオキシ、アジドアルコキシ、縮合ビシクリル、縮合ヘテロビシクリル、縮合ビシクリル脂肪族、縮合ヘテロビシクリル脂肪族、縮合ビシクロキシ、縮合ヘテロビシクロキシ、縮合ビシクリルアミノ、縮合ヘテロビシクリルアミノ、縮合ビシクリルアルコキシ、縮合ヘテロビシクリルアルコキシ、縮合ビシクリルアルキルアミノ、縮合ヘテロビシクリルアルキルアミノ、縮合ビシクロキシアルコキシ、縮合ヘテロビシクロキシアルコキシ、縮合ビシクリルアミノアルコキシ、縮合ヘテロビシクリルアミノアルコキシ、縮合ビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）−、縮合ビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、縮合ヘテロビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）−、縮合ヘテロビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、縮合ビシクリルアミノ−Ｃ（＝Ｏ）−、縮合ヘテロビシクリルアミノ−Ｃ（＝Ｏ）−、縮合ビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−、縮合ヘテロビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−、スピロビシクリル、スピロヘテロビシクリル、スピロビシクリル脂肪族、スピロヘテロビシクリル脂肪族、スピロビシクロキシ、スピロヘテロビシクロキシ、スピロビシクリルアミノ、スピロヘテロビシクリルアミノ、スピロビシクリルアルコキシ、スピロヘテロビシクリルアルコキシ、スピロビシクリルアルキルアミノ、スピロヘテロビシクリルアルキルアミノ、スピロビシクロキシアルコキシ、スピロヘテロビシクロキシアルコキシ、スピロビシクリルアミノアルコキシ、スピロヘテロビシクリルアミノアルコキシ、スピロビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）−、スピロビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、スピロヘテロビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）−、スピロヘテロビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、スピロビシクリルアミノ−Ｃ（＝Ｏ）−、スピロヘテロビシクリルアミノ−Ｃ（＝Ｏ）−、スピロビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−、スピロヘテロビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−、アリール−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、ヘテロアリール−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、ヘテロシクリル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、又はシクロアルキル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−であり、ただし、各ＧはＯ、Ｓ、ＮＲ５、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、Ｃ（＝Ｏ）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−、−（Ｒ７）Ｎ−Ｓ（＝Ｏ）ｔ−、−ＯＳ（＝Ｏ）ｔ−、又は−ＯＳ（＝Ｏ）ｔＮ（Ｒ７）−であり、各ｔは１又は２であり、各ｐ及びｍは独立に０、１、２、３又は４であり、及び
Ｒ４はＨ、Ｆ、Ｉ、シアノ、ヒドロキシ、Ｒ７ａＲ７Ｎ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７ａ、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ７ａ、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ７ａ、Ｒ７Ｒ７ａＮ−Ｓ（＝Ｏ）ｔ−、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）ｔ−、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）ｔＮ（Ｒ７ａ）−、Ｒ７ａＲ７Ｎ−アルキル、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）ｔ−アルキル、Ｒ７Ｒ７ａＮ−Ｃ（＝Ｏ）−アルキル、Ｒ７ａＲ７Ｎ−アルコキシ、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）ｔ−アルコキシ、Ｒ７Ｒ７ａＮ−Ｃ（＝Ｏ）−アルコキシ、脂肪族、ハロアルキル、Ｃ２−１０アルコキシ、ヒドロキシアルコキシ、アミノアルコキシ、ヒドロキシ置換アミノアルコキシ、ハロアルコキシ、アミノ置換ハロアルコキシ、アルキルアミノハロアルコキシ、ヒドロキシ置換ハロアルコキシ、アルキルアミノアルコキシ、アルコキシアルコキシ、Ｃ３−５シクロアルキルオキシ、アリールアルコキシ、ヘテロアリールアルコキシ、ヘテロアリールアルキルアミノ、ヘテロシクリルアルキルアミノ、Ｃ７−１０シクロアルコキシ、シクロアルキルアミノ、ヘテロシクリルアルコキシ、カルボシクリルアルコキシ、カルボシクリルアルキルアミノ、ヘテロシクリル（ヒドロキシアルコキシ）、カルボシクリル（ヒドロキシアルコキシ）、アリール（ヒドロキシアルコキシ）、アリールオキシアルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールオキシアルコキシ、ヘテロシクリルオキシアルコキシ、カルボシクリルオキシアルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、アジドアルコキシ、縮合ビシクリル、縮合ヘテロビシクリル、縮合ビシクリル脂肪族、縮合ヘテロビシクリル脂肪族、縮合ビシクロキシ、縮合ヘテロビシクロキシ、縮合ビシクリルアミノ、縮合ヘテロビシクリルアミノ、縮合ビシクリルアルコキシ、縮合ヘテロビシクリルアルコキシ、縮合ビシクリルアルキルアミノ、縮合ヘテロビシクリルアルキルアミノ、縮合ビシクロキシアルコキシ、縮合ヘテロビシクロキシアルコキシ、縮合ビシクリルアミノアルコキシ、縮合ヘテロビシクリルアミノアルコキシ、縮合ビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）−、縮合ビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、縮合ヘテロビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）−、縮合ヘテロビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、縮合ビシクリルアミノ−Ｃ（＝Ｏ）−、縮合ヘテロビシクリルアミノ−Ｃ（＝Ｏ）−、縮合ビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−、縮合ヘテロビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−、スピロビシクリル、スピロヘテロビシクリル、スピロビシクリル脂肪族、スピロヘテロビシクリル脂肪族、スピロビシクロキシ、スピロヘテロビシクロキシ、スピロビシクリルアミノ、スピロヘテロビシクリルアミノ、スピロビシクリルアルコキシ、スピロヘテロビシクリルアルコキシ、スピロビシクリルアルキルアミノ、スピロヘテロビシクリルアルキルアミノ、スピロビシクロキシアルコキシ、スピロヘテロビシクロキシアルコキシ、スピロビシクリルアミノアルコキシ、スピロヘテロビシクリルアミノアルコキシ、スピロビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）−、スピロビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、スピロヘテロビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）−、スピロヘテロビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、スピロビシクリルアミノ−Ｃ（＝Ｏ）−、スピロヘテロビシクリルアミノ−Ｃ（＝Ｏ）−、スピロビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−、スピロヘテロビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−、ヘテロシクリル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル脂肪族、シクロアルキル脂肪族、アリールＣ２−１０脂肪族、ヘテロアリール脂肪族、アリール−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、ヘテロアリール−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、ヘテロシクリル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、又はシクロアルキル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−であり、ただし、各ＧはＯ、Ｓ、ＮＲ５、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、Ｃ（＝Ｏ）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−、−（Ｒ７）Ｎ−Ｓ（＝Ｏ）ｔ−、−ＯＳ（＝Ｏ）ｔ−、又は−ＯＳ（＝Ｏ）ｔＮ（Ｒ７）−であり、各ｔは１又は２であり、各ｐ及びｍは独立に０、１、２、３又は４であり、
各Ｒ５は独立にＨ、Ｒ７Ｒ７ａＮＣ（＝Ｏ）−、Ｒ７ＯＣ（＝Ｏ）−、Ｒ７Ｃ（＝Ｏ）−、Ｒ７Ｒ７ａＮＳ（＝Ｏ）−、Ｒ７ＯＳ（＝Ｏ）−、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）−、Ｒ７Ｒ７ａＮＳ（＝Ｏ）２−、Ｒ７ＯＳ（＝Ｏ）２−、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）２−、脂肪族、ハロ脂肪族、ヒドロキシ脂肪族、アミノ脂肪族、アルコキシ脂肪族、アルキルアミノ脂肪族、アルキルチオ脂肪族、アリール脂肪族、ヘテロアリール脂肪族、ヘテロシクリル脂肪族、シクロアルキル脂肪族、アリールオキシ脂肪族、ヘテロシクリルオキシ脂肪族、シクロアルキルオキシ脂肪族、アリールアミノ脂肪族、ヘテロシクリルアミノ脂肪族、シクロアルキルアミノ脂肪族、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル又はカルボシクリルであり、  
各Ｒ５ａは独立にＨ、ヒドロキシ、アミノ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、シアノ、オキソ（＝Ｏ）、Ｒ７ａＲ７Ｎ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７ａ、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ７ａ、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ７ａ、Ｒ７Ｒ７ａＮ−Ｓ（＝Ｏ）２−、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）２−、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ７ａ）−、Ｒ７ａＲ７Ｎ−アルキル、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）−アルキル、Ｒ７Ｒ７ａＮ−Ｃ（＝Ｏ）−アルキル、Ｒ７ａＲ７Ｎ−アルコキシ、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）−アルコキシ、Ｒ７Ｒ７ａＮ−Ｃ（＝Ｏ）−アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、アルコキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロシクリル、メルカプト、ニトロ、アラルキル、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、アリールアルキルアミノ、ヘテロアリールアルキルアミノ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルキル、アリールアルコキシ、ヘテロアリールアルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、ヘテロシクリルアルコキシ、ヘテロシクリルアミノ、ヘテロシクリルアルキルアミノ又はアリールオキシであり、
各Ｒ６は独立に１つの結合、Ｃ１−１０アルキレン、Ｃ２−１０アルケニレン、又はＣ２−１０アルキニレンであり、及び
各Ｒ７及びＲ７ａは独立にＨ、脂肪族、ハロ脂肪族、ヒドロキシ脂肪族、アミノ脂肪族、アルコキシ脂肪族、アルキルアミノ脂肪族、アルキルチオ脂肪族、アリール脂肪族、ヘテロアリール脂肪族、ヘテロシクリル脂肪族、シクロアルキル脂肪族、アリールオキシ脂肪族、ヘテロシクリルオキシ脂肪族、シクロアルキルオキシ脂肪族、アリールアミノ脂肪族、ヘテロシクリルアミノ脂肪族、シクロアルキルアミノ脂肪族、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル又はカルボシクリルであり、Ｒ７及びＲ７ａが同じ窒素原子に結合している場合、Ｒ７及びＲ７ａはそれらが結合している窒素原子と一緒に任意に、置換又は無置換の３−８員環又は、置換又は無置換のスピロビシクロ環若しくは縮合ビシクロ環を形成していてもよく、
ただし、ＮＲ５、−Ｒ６−Ｃ（＝Ｙ）−、−Ｒ６−Ｃ（＝Ｙ）−Ｏ−、−Ｒ６−Ｃ（＝Ｙ）−Ｎ（Ｒ５）−、−Ｒ６−Ｓ（＝Ｏ）ｔ−、−Ｒ６−Ｓ（＝Ｏ）ｔ−Ｎ（Ｒ７）−、−Ｒ６−Ｙ−、Ｒ７ａＲ７Ｎ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７ａ、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ７ａ、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ７ａ、Ｒ７Ｒ７ａＮ−Ｓ（＝Ｏ）ｔ−、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）ｔ−、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）ｔＮ（Ｒ７ａ）−、Ｒ７ａＲ７Ｎ−アルキル、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）ｔ−アルキル、Ｒ７Ｒ７ａＮ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−６アルキル、Ｒ７ａＲ７Ｎ−Ｃ１−６アルコキシ、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）−アルコキシ、Ｒ７Ｒ７ａＮ−Ｃ（＝Ｏ）−アルコキシ、Ｒ７Ｒ７ａＮＣ（＝Ｏ）−、Ｒ７ＯＣ（＝Ｏ）−、Ｒ７Ｃ（＝Ｏ）−、Ｒ７Ｒ７ａＮＳ（＝Ｏ）−、Ｒ７ＯＳ（＝Ｏ）−、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）−、Ｒ７Ｒ７ａＮＳ（＝Ｏ）２−、Ｒ７ＯＳ（＝Ｏ）２−、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）２−、Ｒ７ａＲ７Ｎ−脂肪族、アリール−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、ヘテロアリール−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、ヘテロシクリル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、シクロアルキル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、ヒドロキシ置換Ｃ１−６アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ１−６アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ１−６アルキル−Ｓ（＝Ｏ）−、Ｃ１−６アルキル−Ｓ（＝Ｏ）２−、ヒドロキシ置換Ｃ１−６アルキル−Ｓ（＝Ｏ）−、ヒドロキシ置換Ｃ１−６アルキル−Ｓ（＝Ｏ）２−、カルボキシＣ１−６アルコキシ、ハロアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルコキシ、ヘテロシクリルアルキルアミノ、ヘテロシクリルアミノ、シクロアルキル、シクロアルキル脂肪族、シクロアルキルアミノ、シクロアルキルオキシ脂肪族、シクロアルキルアルコキシ、シクロアルキルアルキルアミノ、カルボシクリル脂肪族、アリールアルキル、アリールオキシアルキル、ヘテロアリールオキシ脂肪族、脂肪族、アルコキシ、ヒドロキシアルコキシ、アミノアルコキシ、ヒドロキシ置換Ｃ１−６アルコキシ、ヒドロキシ置換アミノアルコキシ、ハロアルコキシ、アミノ置換ハロアルコキシ、アルキルアミノハロアルコキシ、ヒドロキシ置換ハロアルコキシ、アルキルアミノアルコキシ、アルコキシアルコキシ、アリールアルコキシ、アリールアルキルアミノ、ヘテロシクリルアルコキシ、カルボシクリルアルコキシ、ヘテロシクリル（ヒドロキシアルコキシ）、カルボシクリル（ヒドロキシアルコキシ）、アリール（ヒドロキシアルコキシ）、アリールオキシアルコキシ、ヘテロアリールオキシアルコキシ、アリールオキシ、アリールアミノ、ヘテロシクリルオキシアルコキシ、カルボシクリルオキシアルコキシ、シクロアルキルオキシ、アジドアルコキシ、縮合ビシクリル、縮合ヘテロビシクリル、縮合ビシクリル脂肪族、縮合ヘテロビシクリル脂肪族、縮合ビシクロキシ、縮合ヘテロビシクロキシ、縮合ビシクリルアミノ、縮合ヘテロビシクリルアミノ、縮合ビシクリルアルコキシ、縮合ヘテロビシクリルアルコキシ、縮合ビシクリルアルキルアミノ、縮合ヘテロビシクリルアルキルアミノ、縮合ビシクロキシアルコキシ、縮合ヘテロビシクロキシアルコキシ、縮合ビシクリルアミノアルコキシ、縮合ヘテロビシクリルアミノアルコキシ、縮合ビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）−、縮合ビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、縮合ヘテロビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）−、縮合ヘテロビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、縮合ビシクリルアミノ−Ｃ（＝Ｏ）−、縮合ヘテロビシクリルアミノ−Ｃ（＝Ｏ）−、縮合ビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−、縮合ヘテロビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−、スピロビシクリル、スピロヘテロビシクリル、スピロビシクリル脂肪族、スピロヘテロビシクリル脂肪族、スピロビシクロキシ、スピロヘテロビシクロキシ、スピロビシクリルアミノ、スピロヘテロビシクリルアミノ、スピロビシクリルアルコキシ、スピロヘテロビシクリルアルコキシ、スピロビシクリルアルキルアミノ、スピロヘテロビシクリルアルキルアミノ、スピロビシクロキシアルコキシ、スピロヘテロビシクロキシアルコキシ、スピロビシクリルアミノアルコキシ、スピロヘテロビシクリルアミノアルコキシ、スピロビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）−、スピロビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、スピロヘテロビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）−、スピロヘテロビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、スピロビシクリルアミノ−Ｃ（＝Ｏ）−、スピロヘテロビシクリルアミノ−Ｃ（＝Ｏ）−、スピロビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−、スピロヘテロビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−、アリール、ヘテロアリール、アリール脂肪族、ヘテロアリール脂肪族、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロアリールアルコキシ、ヘテロアリールアルキルアミノ、ハロ脂肪族、ヒドロキシ脂肪族、アミノ脂肪族、アルコキシ脂肪族、アルキルアミノ脂肪族、アルキルチオ脂肪族、シクロアルキル、ヘテロシクリル脂肪族、アリールオキシ脂肪族、ヘテロシクリルオキシ脂肪族、シクロアルキルオキシ脂肪族、アリールアミノ脂肪族、ヘテロシクリルアミノ脂肪族、シクロアルキルアミノ脂肪族、ヘテロシクリル、カルボシクリル、ヘテロシクリレン、カルボシクリレン、縮合ビシクリレン、縮合ヘテロビシクリレン、スピロビシクリレン、スピロヘテロビシクリレン、アリーレン及びヘテロアリーレンの各々は、無置換であるか、少なくとも１つの置換基で置換されており、その置換基は、ハロアルキル、オキソ（＝Ｏ）、ヒドロキシ、アミノ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、シアノ、Ｃ１−１０アルコキシ、Ｃ１−１０アルキルアミノ、Ｃ１−１０アルキルチオ、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０アルキニル、メルカプト、ニトロ、Ｃ６−１０アリール、Ｃ１−９ヘテロアリール、Ｃ２−１０ヘテロシクリル、Ｃ６−１０アリールオキシ、カルボキシ、ヒドロキシ置換Ｃ１−６アルコキシ、ヒドロキシ置換Ｃ１−６アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ１−６アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ１−６アルキル−Ｓ（＝Ｏ）−、Ｃ１−６アルキル−Ｓ（＝Ｏ）２−、ヒドロキシ置換Ｃ１−６アルキル−Ｓ（＝Ｏ）−、ヒドロキシ置換Ｃ１−６アルキル−Ｓ（＝Ｏ）２−、又はカルボキシＣ１−６アルコキシである]の化合物、又はその立体異性体、幾何異性体、互変異性体、Ｎ−オキシド、水和物、溶媒和物、代謝産物、薬学的に許容され得る塩又はプロドラッグ。
［２］
Ａは、Ｃ２−１０ヘテロシクリレン、Ｃ３−１０カルボシクリレン、Ｃ５−１２縮合ビシクリレン、Ｃ５−１２縮合ヘテロビシクリレン、Ｃ５−１２スピロビシクリレン、Ｃ５−１２スピロヘテロビシクリレン、Ｃ６−１０アリーレン、又はＣ１−９ヘテロアリーレンである［１］に記載の化合物。
［３］
Ａは
【化１２５】
2015526411.tif 000024
であり、
ただし、各Ｑ１、Ｑ２、Ｑ３、Ｑ４、Ｑ５及びＱ６は独立にＮ、ＮＲ５、Ｏ、Ｓ、ＣＲ７Ｒ７ａ、又はＣＲ８であり、  且つＱ１、Ｑ２、Ｑ３、Ｑ４、Ｑ５及びＱ６は多くとも四つがＮ又はＮＲ５であり、
Ｗ１はＮＲ５、Ｏ、Ｓ、又はＣＲ７Ｒ７ａであり、各Ｗ２、Ｗ３、Ｗ４及びＷ５は独立にＮ、ＮＲ５、Ｏ、Ｓ、ＣＲ７Ｒ７ａ、又はＣＲ８であり、
且つＷ１、Ｗ２、Ｗ３、Ｗ４及びＷ５は多くとも四つがＮ又はＮＲ５であり、
各Ｒ８は独立にＨ、ヒドロキシ、アミノ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、シアノ、Ｒ７ａＲ７Ｎ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７ａ、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ７ａ、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ７ａ、Ｒ７Ｒ７ａＮ−Ｓ（＝Ｏ）２−、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）２−、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ７ａ）−、Ｒ７ａＲ７Ｎ−アルキル、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）−アルキル、Ｒ７Ｒ７ａＮ−Ｃ（＝Ｏ）−アルキル、Ｒ７ａＲ７Ｎ−アルコキシ、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）−アルコキシ、Ｒ７Ｒ７ａＮ−Ｃ（＝Ｏ）−アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、アルコキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロシクリル、メルカプト、ニトロ、アラルキル、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、アリールアルキルアミノ、ヘテロアリールアルキルアミノ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルキル、アリールアルコキシ、ヘテロアリールアルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、ヘテロシクリルアルコキシ、ヘテロシクリルアミノ、ヘテロシクリルアルキルアミノ又はアリールオキシである［１］に記載の化合物。
［４］
Ａは
【化１２６】
2015526411.tif 000025
であり、
ただし、各Ｅ１、Ｅ２、Ｅ３、Ｅ４、Ｅ５、Ｅ６、Ｅ７、Ｅ８、Ｆ１及びＦ２は独立にＮ又はＣＲ９であり、
各Ｔ及びＴ１は独立にＮＲ５、Ｏ、Ｓ又はＣＲ９Ｒ９ａであり、
各Ｒ９及びＲ９ａは独立にＨ、ヒドロキシ、アミノ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、シアノ、Ｒ７ａＲ７Ｎ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７ａ、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ７ａ、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ７ａ、Ｒ７Ｒ７ａＮ−Ｓ（＝Ｏ）２−、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）２−、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ７ａ）−、Ｒ７ａＲ７Ｎ−Ｃ１−６アルキル、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１−６アルキル、Ｒ７Ｒ７ａＮ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−６アルキル、Ｒ７ａＲ７Ｎ−Ｃ１−６アルコキシ、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１−６アルコキシ、Ｒ７Ｒ７ａＮ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ６−１０アリール、Ｃ１−９ヘテロアリール、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ２−１０ヘテロシクリル、メルカプト、ニトロ、Ｃ６−１０アリールＣ１−６アルキル、Ｃ６−１０アリールアミノ、Ｃ１−９ヘテロアリールアミノ、Ｃ６−１０アリールＣ１−６アルキルアミノ、Ｃ１−９ヘテロアリールＣ１−６アルキルアミノ、Ｃ１−９ヘテロアリールオキシ、Ｃ１−９ヘテロアリールＣ１−６アルキル、Ｃ６−１０アリールＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−９ヘテロアリールＣ１−６アルコキシ、Ｃ２−１０ヘテロシクリルオキシ、Ｃ２−１０ヘテロシクリルＣ１−６アルコキシ、Ｃ２−１０ヘテロシクリルアミノ、Ｃ２−１０ヘテロシクリルＣ１−６アルキルアミノ又はＣ６−１０アリールオキシである［１］に記載の化合物。
［５］
Ａは
【化１２７】
2015526411.tif 000026
であり、
ただし、各ｎは０、１、２又は３であり、及び
各Ｒ８ａは独立にＨ、ヒドロキシ、アミノ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｒ７ａＲ７Ｎ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７ａ、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ７ａ、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ７ａ、Ｒ７Ｒ７ａＮ−Ｓ（＝Ｏ）２−、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）２−、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ７ａ）−、シアノ、ニトロ、メルカプト、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ１−４アルキルチオ、Ｃ６−１０アリール、又はＣ１−９ヘテロアリールである［２］に記載の化合物。
［６］
ＢはＣ１−６アルコキシ、ヒドロキシ置換Ｃ１−６アルコキシ、−ＮＲ７Ｒ７ａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７ａ、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ７ａ、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ７ａ、Ｒ７Ｒ７ａＮ−Ｓ（＝Ｏ）２−、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）２−、Ｃ４−１２カルボシクリル、Ｃ４−１２シクロアルキル、Ｃ２−１０ヘテロシクリル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ１−９ヘテロアリール、Ｃ５−１２縮合ビシクリル、Ｃ５−１２縮合ヘテロビシクリル、Ｃ５−１２スピロビシクリル、又はＣ５−１２スピロヘテロビシクリルである［１］に記載の化合物。  
［７］
Ｒ１はＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、シアノ、ヒドロキシ、Ｒ７ａＲ７Ｎ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７ａ、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ７ａ、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ７ａ、Ｒ７Ｒ７ａＮ−Ｓ（＝Ｏ）２−、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）２−、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ７ａ）−、Ｒ７ａＲ７Ｎ−Ｃ１−６アルキル、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１−６アルキル、Ｒ７Ｒ７ａＮ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−６アルキル、Ｒ７ａＲ７Ｎ−Ｃ１−６アルコキシ、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１−６アルコキシ、Ｒ７Ｒ７ａＮ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６脂肪族、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ヒドロキシアルコキシ、Ｃ１−６アミノアルコキシ、Ｃ１−６ヒドロキシ置換アミノアルコキシ、Ｃ１−６ハロアルコキシ、アミノ置換Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ１−６アルキルアミノＣ１−６ハロアルコキシ、ヒドロキシ置換Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ１−６アルキルアミノＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ３−１０シクロアルキルオキシ、Ｃ６−１０アリールＣ１−６アルコキシ、Ｃ６−１０アリールＣ１−６アルキルアミノ、Ｃ１−９ヘテロアリールＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−９ヘテロアリールＣ１−６アルキルアミノ、Ｃ２−１０ヘテロシクリルＣ１−６アルコキシ、Ｃ２−１０ヘテロシクリルＣ１−６アルキルアミノ、Ｃ３−１０シクロアルキルアミノ、Ｃ３−１０カルボシクリルＣ１−６アルコキシ、Ｃ３−１０カルボシクリルＣ１−６アルキルアミノ、Ｃ２−１０ヘテロシクリル（Ｃ１−６ヒドロキシアルコキシ）、Ｃ３−１０カルボシクリル（Ｃ１−６ヒドロキシアルコキシ）、Ｃ６−１０アリール（Ｃ１−６ヒドロキシアルコキシ）、Ｃ６−１０アリールオキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ６−１０アリールオキシ、Ｃ１−９ヘテロアリールオキシ、Ｃ１−９ヘテロアリールオキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ２−１０ヘテロシクリルオキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ３−１０カルボシクリルオキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ２−１０ヘテロシクリルオキシ、Ｃ１−６アジドアルコキシ、Ｃ５−１２縮合ビシクリル、Ｃ５−１２縮合ヘテロビシクリル、Ｃ５−１２縮合ビシクリルＣ１−６脂肪族、Ｃ５−１２縮合ヘテロビシクリルＣ１−６脂肪族、Ｃ５−１２縮合ビシクロキシ、Ｃ５−１２縮合ヘテロビシクロキシ
、Ｃ５−１２縮合ビシクリルアミノ、Ｃ５−１２縮合ヘテロビシクリルアミノ、Ｃ５−１２縮合ビシクリルＣ１−６アルコキシ、Ｃ５−１２縮合ヘテロビシクリルＣ１−６アルコキシ、Ｃ５−１２縮合ビシクリルＣ１−６アルキルアミノ、Ｃ５−１２縮合ヘテロビシクリルＣ１−６アルキルアミノ、Ｃ５−１２縮合ビシクロキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ５−１２縮合ヘテロビシクロキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ５−１２縮合ビシクリルアミノＣ１−６アルコキシ、Ｃ５−１２縮合ヘテロビシクリルアミノＣ１−６アルコキシ、Ｃ５−１２縮合ビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ５−１２縮合ビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｃ５−１２縮合ヘテロビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ５−１２縮合ヘテロビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｃ５−１２縮合ビシクリルアミノ−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ５−１２縮合ヘテロビシクリルアミノ−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ５−１２縮合ビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−、Ｃ５−１２縮合ヘテロビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−、Ｃ５−１２スピロビシクリル、Ｃ５−１２スピロヘテロビシクリル、Ｃ５−１２スピロビシクリルＣ１−６脂肪族、Ｃ５−１２スピロヘテロビシクリルＣ１−６脂肪族、Ｃ５−１２スピロビシクロキシ、Ｃ５−１２スピロヘテロビシクロキシ、Ｃ５−１２スピロビシクリルアミノ、Ｃ５−１２スピロヘテロビシクリルアミノ、Ｃ５−１２スピロビシクリルＣ１−６アルコキシ、Ｃ５−１２スピロヘテロビシクリルＣ１−６アルコキシ、Ｃ５−１２スピロビシクリルＣ１−６アルキルアミノ、Ｃ５−１２スピロヘテロビシクリルＣ１−６アルキルアミノ、Ｃ５−１２スピロビシクロキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ５−１２スピロヘテロビシクロキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ５−１２スピロビシクリルアミノＣ１−６アルコキシ、Ｃ５−１２スピロヘテロビシクリルアミノＣ１−６アルコキシ、Ｃ５−１２スピロビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ５−１２スピロビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｃ５−１２スピロヘテロビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ５−１２スピロヘテロビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｃ５−１２スピロビシクリルアミノ−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ５−１２スピロヘテロビシクリルアミノ−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ５−１２スピロビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−、Ｃ５−１２スピロヘテロビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−、Ｃ２−１０ヘテロシクリル、Ｃ３−１０シクロア
ルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ１−９ヘテロアリール、Ｃ２−１０ヘテロシクリルＣ１−６脂肪族、Ｃ３−１０シクロアルキルＣ１−６脂肪族、Ｃ６−１０アリールＣ１−６脂肪族、Ｃ１−９ヘテロアリールＣ１−６脂肪族、Ｃ６−１０アリール−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、Ｃ１−９ヘテロアリール−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、Ｃ２−１０ヘテロシクリル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、又はＣ３−１０シクロアルキル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−であり、ただし、各ＧはＯ、Ｓ、ＮＲ５、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、Ｃ（＝Ｏ）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＨＮ−Ｓ（＝Ｏ）ｔ−、−ＯＳ（＝Ｏ）ｔ−、又は−ＯＳ（＝Ｏ）ｔＮＨ−であり、各ｔは１又は２であり、各ｐ及びｍは独立に０、１、２、３又は４であり、或いはＣ６−１０アリール−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、Ｃ１−９ヘテロアリール−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、Ｃ２−１０ヘテロシクリル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、及びＣ３−１０シクロアルキル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−の各々は、１つ又はそれ以上のＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルコキシ又はシアノで任意に置換されていてもよく、
Ｒ２はＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、シアノ、ヒドロキシ、Ｒ７ａＲ７Ｎ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７ａ、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ７ａ、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ７ａ、Ｒ７Ｒ７ａＮ−Ｓ（＝Ｏ）２−、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）２−、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ７ａ）−、Ｒ７ａＲ７Ｎ−Ｃ１−６アルキル、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１−６アルキル、Ｒ７Ｒ７ａＮ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−６アルキル、Ｒ７ａＲ７Ｎ−Ｃ１−６アルコキシ、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１−６アルコキシ、Ｒ７Ｒ７ａＮ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６脂肪族、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ヒドロキシアルコキシ、Ｃ１−６アミノアルコキシ、ヒドロキシ置換Ｃ１−６アミノアルコキシ、Ｃ１−６ハロアルコキシ、アミノ置換Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ１−６アルキルアミノＣ１−６ハロアルコキシ、ヒドロキシ置換Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ１−６アルキルアミノＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ３−１０シクロアルキルオキシ、Ｃ６−１０アリールＣ１−６アルコキシ、Ｃ６−１０アリールＣ１−６アルキルアミノ、Ｃ１−９ヘテロアリールＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−９ヘテロアリールＣ１−６アルキルアミノ、Ｃ２−１０ヘテロシクリルＣ１−６アルコキシ、Ｃ２−１０ヘテロシクリルＣ１−６アルキルアミノ、Ｃ３−１０シクロアルキルアミノ、Ｃ３−１０カルボシクリルＣ１−６アルコキシ、Ｃ３−１０カルボシクリルＣ１−６アルキルアミノ、Ｃ２−１０ヘテロシクリル（Ｃ１−６ヒドロキシアルコキシ）、Ｃ３−１０カルボシクリル（Ｃ１−６ヒドロキシアルコキシ）、Ｃ６−１０アリール（Ｃ１−６ヒドロキシアルコキシ）、Ｃ６−１０アリールオキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ６−１０アリールオキシ、Ｃ１−９ヘテロアリールオキシ、Ｃ１−９ヘテロアリールオキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ２−１０ヘテロシクリルオキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ３−１０カルボシクリルオキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ２−１０ヘテロシクリルオキシ、Ｃ１−６アジドアルコキシ、Ｃ５−１２縮合ビシクリル、Ｃ５−１２縮合ヘテロビシクリル、Ｃ５−１２縮合ビシクリルＣ１−６脂肪族、Ｃ５−１２縮合ヘテロビシクリルＣ１−６脂肪族、Ｃ５−１２縮合ビシクリルオキシ、Ｃ５−１２縮合ヘテロビシクロ
キシ、Ｃ５−１２縮合ビシクリルアミノ、Ｃ５−１２縮合ヘテロビシクリルアミノ、Ｃ５−１２縮合ビシクリルＣ１−６アルコキシ、Ｃ５−１２縮合ヘテロビシクリルＣ１−６アルコキシ、Ｃ５−１２縮合ビシクリルＣ１−６アルキルアミノ、Ｃ５−１２縮合ヘテロビシクリルＣ１−６アルキルアミノ、Ｃ５−１２縮合ビシクロキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ５−１２縮合ヘテロビシクロキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ５−１２縮合ビシクリルアミノＣ１−６アルコキシ、Ｃ５−１２縮合ヘテロビシクリルアミノＣ１−６アルコキシ、Ｃ５−１２縮合ビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ５−１２縮合ビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｃ５−１２縮合ヘテロビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ５−１２縮合ヘテロビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｃ５−１２縮合ビシクリルアミノ−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ５−１２縮合ヘテロビシクリルアミノ−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ５−１２縮合ビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−、Ｃ５−１２縮合ヘテロビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−、Ｃ５−１２スピロビシクリル、Ｃ５−１２スピロヘテロビシクリル、Ｃ５−１２スピロビシクリルＣ１−６脂肪族、Ｃ５−１２スピロヘテロビシクリルＣ１−６脂肪族、Ｃ５−１２スピロビシクロキシ、Ｃ５−１２スピロヘテロビシクロキシ、Ｃ５−１２スピロビシクリルアミノ、Ｃ５−１２スピロヘテロビシクリルアミノ、Ｃ５−１２スピロビシクリルＣ１−６アルコキシ、Ｃ５−１２スピロヘテロビシクリルＣ１−６アルコキシ、Ｃ５−１２スピロビシクリルＣ１−６アルキルアミノ、Ｃ５−１２スピロヘテロビシクリルＣ１−６アルキルアミノ、Ｃ５−１２スピロビシクロキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ５−１２スピロヘテロビシクロキシＣ５−１２アルコキシ、Ｃ５−１２スピロビシクリルアミノＣ１−６アルコキシ、Ｃ５−１２スピロヘテロビシクリルアミノＣ１−６アルコキシ、Ｃ５−１２スピロビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ５−１２スピロビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｃ５−１２スピロヘテロビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ５−１２スピロヘテロビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｃ５−１２スピロビシクリルアミノ−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ５−１２スピロヘテロビシクリルアミノ−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ５−１２スピロビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−、Ｃ５−１２スピロヘテロビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−、Ｃ２−１０ヘテロシクリル、Ｃ３−１０シ
クロアルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ１−４ヘテロアリール、Ｃ２−１０ヘテロシクリルＣ１−６脂肪族、Ｃ３−１０シクロアルキルＣ１−６脂肪族、Ｃ６−１０アリールＣ１−６脂肪族、Ｃ１−９ヘテロアリールＣ１−６脂肪族、Ｃ６−１０アリール−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、Ｃ１−９ヘテロアリール−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、Ｃ２−１０ヘテロシクリル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、又はＣ３−１０シクロアルキル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−であり、ただし、各ＧはＯ、Ｓ、ＮＲ５、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、Ｃ（＝Ｏ）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＨＮ−Ｓ（＝Ｏ）ｔ−、−ＯＳ（＝Ｏ）ｔ−、又は−ＯＳ（＝Ｏ）ｔＮＨ−であり、各ｔは１又は２であり、各ｐ及びｍは独立に０、１、２、３又は４であり、
Ｒ３はＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｉ、シアノ、Ｒ７ａＲ７Ｎ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７ａ、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ７ａ、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ７ａ、Ｒ７Ｒ７ａＮ−Ｓ（＝Ｏ）２−、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）２−、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ７ａ）−、Ｒ７ａＲ７Ｎ−Ｃ１−６アルキル、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１−６アルキル、Ｒ７Ｒ７ａＮ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−６アルキル、Ｒ７ａＲ７Ｎ−Ｃ１−６アルコキシ、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１−６アルコキシ、Ｒ７Ｒ７ａＮ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６脂肪族、Ｃ２−１０ハロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ２−１０アルコキシ、Ｃ１−９ヘテロアリール−Ｃ３−６アルコキシ、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ２−１０アルコキシ、Ｃ５−１０縮合ビシクリル−Ｃ２−１０アルコキシ、Ｃ２−１０ヘテロシクリル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ１−４ヘテロアリール、置換されたＣ６−１０アリール、Ｃ２−１０ヘテロシクリルＣ１−６脂肪族、Ｃ３−１０シクロアルキルＣ１−６脂肪族、Ｃ１−４ヘテロアリールＣ１−６脂肪族、Ｃ１−９ヘテロアリールオキシＣ１−６アルコキシ、置換されたＣ６−１０アリールＣ３−６アルキル、Ｃ２−１０ヘテロシクリルＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ヒドロキシアルコキシ、Ｃ１−６アミノアルコキシ、ヒドロキシ置換Ｃ１−６アミノアルコキシ、Ｃ１−６ハロアルコキシ、アミノ置換Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ１−６アルキルアミノＣ１−６ハロアルコキシ、ヒドロキシ置換Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ１−６アルキルアミノＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ６−１０アリール−Ｃ２−１０アルコキシ、Ｃ２−１０ヘテロシクリルＣ１−６アルコキシ、Ｃ３−１０カルボシクリルＣ１−６アルコキシ、Ｃ２−１０ヘテロシクリル（Ｃ１−６ヒドロキシアルコキシ）、Ｃ３−１０カルボシクリル（Ｃ１−６ヒドロキシアルコキシ）、Ｃ６−１０アリール（Ｃ１−６ヒドロキシアルコキシ）、Ｃ６−１０アリールオキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ６−１０アリールアミノＣ１−６アルコキシ、Ｃ６−１０アリールオキシ、Ｃ２−１０ヘテロシクリルオキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ３−１０カルボシクリルオキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ２−１０ヘテロシクリルオキシ、Ｃ３−１０シクロアルキルオキシ、Ｃ１−６アジドアルコキシ、Ｃ５−１２縮合ビシクリル、Ｃ５−１２縮合ヘテロビシクリル、Ｃ５−１２縮合ビシクリルＣ１−６脂肪族、Ｃ５−１２縮合ヘテロビシクリルＣ１−６脂肪族、Ｃ５−１２縮合ビシクロキシ、Ｃ５−１２縮合ヘテロビシクロキシ、Ｃ５−１２縮合ビシクリルアミノ、Ｃ５−１２縮合ヘテロビシクリルアミノ、Ｃ５−１２縮合ビシクリルＣ１−６アルコキシ、Ｃ５−１２縮合ヘテロビシクリルＣ１−６アルコキシ、Ｃ５−１２縮合ビシクリルＣ１−６アルキルアミノ、Ｃ５−１２縮合ヘテロビシクリルＣ１−６アルキルアミノ、Ｃ５−１２縮合ビシクロキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ５−１２縮合ヘテロビシクロキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ５−１２縮合ビシクリルアミノＣ１−６アルコキシ、Ｃ５−１２縮合ヘテロビシクリルアミノＣ１−６アルコキシ、Ｃ５−１２縮合ビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ５−１２縮合ビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｃ５−１２縮合ヘテロビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ５−１２縮合ヘテロビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｃ５−１２縮合ビシクリルアミノ−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ５−１２縮合ヘテロビシクリルアミノ−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ５−１２縮合ビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７−、Ｃ５−１２縮合ヘテロビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７−、Ｃ５−１２スピロビシクリル、Ｃ５−１２スピロヘテロビシクリル、Ｃ５−１２スピロビシクリルＣ１−６脂肪族、Ｃ５−１２スピロヘテロビシクリルＣ１−６脂肪族、Ｃ５−１２スピロビシクロキシ、Ｃ５−１２スピロヘテロビシクロキシ、Ｃ５−１２スピロビシクリルアミノ、Ｃ５−１２スピロヘテロビシクリルアミノ、Ｃ５−１２スピロビシクリルＣ１−６アルコキシ、Ｃ５−１２スピロヘテロビシクリルＣ１−６アルコキシ、Ｃ５−１２スピロビシクリルＣ１−６アルキルアミノ、Ｃ５−１２スピロヘテロビシクリルＣ１−６アルキルアミノ、Ｃ５−１２スピロビシクロキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ５−１２スピロヘテロビシクロキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ５−１２スピロビシクリルアミノＣ１−６アルコキシ、Ｃ５−１２スピロヘテロビシクリルアミノＣ１−６アルコキシ、Ｃ５−１２スピロビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ５−１２スピロビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｃ５−１２スピロヘテロビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ５−１２スピロヘテロビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｃ５
−１２スピロビシクリルアミノ−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ５−１２スピロヘテロビシクリルアミノ−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ５−１２スピロビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７−、Ｃ５−１２スピロヘテロビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７−、Ｃ６−１０アリール−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、Ｃ１−９ヘテロアリール−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、Ｃ２−１０ヘテロシクリル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、又はＣ３−１０シクロアルキル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−であり、ただし、各ＧはＯ、Ｓ、ＮＲ５、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、Ｃ（＝Ｏ）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＨＮ−Ｓ（＝Ｏ）ｔ−、−ＯＳ（＝Ｏ）ｔ−、又は−ＯＳ（＝Ｏ）ｔＮＨ−であり、各ｔは１又は２であり、各ｐ及びｍは独立に０、１、２、３又は４であり、及び
Ｒ４はＨ、Ｆ、Ｉ、シアノ、ヒドロキシ、Ｒ７ａＲ７Ｎ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７ａ、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ７ａ、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ７ａ、Ｒ７Ｒ７ａＮ−Ｓ（＝Ｏ）−、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）−、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７ａ）−、Ｒ７ａＲ７Ｎ−Ｃ１−６アルキル、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１−６アルキル、Ｒ７Ｒ７ａＮ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−６アルキル、Ｒ７ａＲ７Ｎ−Ｃ１−６アルコキシ、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１−６アルコキシ、Ｒ７Ｒ７ａＮ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６脂肪族、Ｃ２−１０アルコキシ、Ｃ１−６ヒドロキシアルコキシ、Ｃ１−６アミノアルコキシ、ヒドロキシ置換Ｃ１−６アミノアルコキシ、Ｃ１−６ハロアルコキシ、アミノ置換Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ１−６アルキルアミノＣ１−６ハロアルコキシ、ヒドロキシ置換Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ１−６アルキルアミノＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ３−５シクロアルキルオキシ、Ｃ６−１０アリールＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−９ヘテロアリールＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−９ヘテロアリールＣ１−６アルキルアミノ、Ｃ２−１０ヘテロシクリルＣ１−６アルコキシ、Ｃ２−１０ヘテロシクリルＣ１−６アルキルアミノ、Ｃ７−１０シクロアルキルオキシ、Ｃ３−１０シクロアルキルアミノ、Ｃ３−１０カルボシクリルＣ１−６アルコキシ、Ｃ３−１０カルボシクリルＣ１−６アルキルアミノ、Ｃ２−１０ヘテロシクリル（Ｃ１−６ヒドロキシアルコキシ）、Ｃ３−１０カルボシクリル（Ｃ１−６ヒドロキシアルコキシ）、Ｃ６−１０アリール（Ｃ１−６ヒドロキシアルコキシ）、Ｃ６−１０アリールオキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ６−１０アリールオキシ、Ｃ１−９ヘテロアリールオキシ、Ｃ１−９ヘテロアリールオキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ２−１０ヘテロシクリルオキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ３−１０カルボシクリルオキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ２−１０ヘテロシクリルオキシ、Ｃ１−６アジドアルコキシ、Ｃ５−１２縮合ビシクリル、Ｃ５−１２縮合ヘテロビシクリル、Ｃ５−１２縮合ビシクリルＣ１−６脂肪族、Ｃ５−１２縮合ヘテロビシクリルＣ１−６脂肪族、Ｃ５−１２縮合ビシクロキシ、Ｃ５−１２縮合ヘテロビシクロキシ、Ｃ５−１２縮合ビシクリルア
ミノ、Ｃ５−１２縮合ヘテロビシクリルアミノ、Ｃ５−１２縮合ビシクリルＣ１−６アルコキシ、Ｃ５−１２縮合ヘテロビシクリルＣ１−６アルコキシ、Ｃ５−１２縮合ビシクリルＣ１−６アルキルアミノ、Ｃ５−１２縮合ヘテロビシクリルＣ１−６アルキルアミノ、Ｃ５−１２縮合ビシクロキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ５−１２縮合ヘテロビシクロキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ５−１２縮合ビシクリルアミノＣ１−６アルコキシ、Ｃ５−１２縮合ヘテロビシクリルアミノＣ１−６アルコキシ、Ｃ５−１２縮合ビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ５−１２縮合ビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｃ５−１２縮合ヘテロビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ５−１２縮合ヘテロビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｃ５−１２縮合ビシクリルアミノ−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ５−１２縮合ヘテロビシクリルアミノ−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ５−１２縮合ビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７−、Ｃ５−１２縮合ヘテロビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７−、Ｃ５−１２スピロビシクリル、Ｃ５−１２スピロヘテロビシクリル、Ｃ５−１２スピロビシクリルＣ１−６脂肪族、Ｃ５−１２スピロヘテロビシクリルＣ１−６脂肪族、Ｃ５−１２スピロビシクロキシ、Ｃ５−１２スピロヘテロビシクロキシ、Ｃ５−１２スピロビシクリルアミノ、Ｃ５−１２スピロヘテロビシクリルアミノ、Ｃ５−１２スピロビシクリルＣ１−６アルコキシ、Ｃ５−１２スピロヘテロビシクリルＣ１−６アルコキシ、Ｃ５−１２スピロビシクリルＣ１−６アルキルアミノ、Ｃ５−１２スピロヘテロビシクリルＣ１−６アルキルアミノ、Ｃ５−１２スピロビシクロキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ５−１２スピロヘテロビシクロキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ５−１２スピロビシクリルアミノＣ１−６アルコキシ、Ｃ５−１２スピロヘテロビシクリルアミノＣ１−６アルコキシ、Ｃ５−１２スピロビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ５−１２スピロビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｃ５−１２スピロヘテロビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ５−１２スピロヘテロビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｃ５−１２スピロビシクリルアミノ−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ５−１２スピロヘテロビシクリルアミノ−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ５−１２スピロビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−、Ｃ５−１２スピロヘテロビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−、Ｃ２−１０ヘテロシクリル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ１−９
ヘテロアリール、Ｃ２−１０ヘテロシクリルＣ１−６脂肪族、Ｃ３−１０シクロアルキルＣ１−６脂肪族、Ｃ６−１０アリールＣ２−６脂肪族、Ｃ１−９ヘテロアリールＣ１−６脂肪族、Ｃ６−１０アリール−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、Ｃ１−９ヘテロアリール−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、Ｃ２−１０ヘテロシクリル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、又はＣ３−１０シクロアルキル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−であり、ただし、各ＧはＯ、Ｓ、ＮＲ５、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、Ｃ（＝Ｏ）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＨＮ−Ｓ（＝Ｏ）ｔ−、−ＯＳ（＝Ｏ）ｔ−、又は−ＯＳ（＝Ｏ）ｔＮＨ−であり、各ｔは１又は２であり、各ｐ及びｍは独立に０、１、２、３又は４である［１］に記載の化合物。
［８］
各Ｒ５は独立に水素、Ｒ７Ｒ７ａＮＣ（＝Ｏ）−、Ｒ７ＯＣ（＝Ｏ）−、Ｒ７Ｃ（＝Ｏ）−、Ｒ７Ｒ７ａＮＳ（＝Ｏ）−、Ｒ７ＯＳ（＝Ｏ）−、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）−、Ｒ７Ｒ７ａＮＳ（＝Ｏ）２−、Ｒ７ＯＳ（＝Ｏ）２−、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）２−、Ｃ１−６脂肪族、Ｃ１−６ハロ脂肪族、Ｃ１−６ヒドロキシ脂肪族、Ｃ１−６アミノ脂肪族、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６脂肪族、Ｃ１−６アルキルアミノＣ１−６脂肪族、Ｃ１−６アルキルチオＣ１−６脂肪族、Ｃ６−１０アリールＣ１−６脂肪族、Ｃ１−９ヘテロアリールＣ１−６脂肪族、Ｃ２−１０ヘテロシクリルＣ１−６脂肪族、Ｃ３−１０シクロアルキルＣ１−６脂肪族、Ｃ６−１０アリールオキシＣ１−６脂肪族、Ｃ２−１０ヘテロシクリルオキシＣ１−６脂肪族、Ｃ３−１０シクロアルキルオキシＣ１−６脂肪族、Ｃ６−１０アリールアミノＣ１−６脂肪族、Ｃ２−１０ヘテロシクリルアミノＣ１−６脂肪族、Ｃ３−１０シクロアルキルアミノＣ１−６脂肪族、Ｃ６−１０アリール、Ｃ１−９ヘテロアリール、Ｃ２−１０ヘテロシクリル又はＣ３−１０カルボシクリルである［１］に記載の化合物。
［９］
各Ｒ５ａは独立にＨ、ヒドロキシ、アミノ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、シアノ、オキソ（＝Ｏ）、Ｒ７ａＲ７Ｎ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７ａ、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ７ａ、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ７ａ、Ｒ７Ｒ７ａＮ−Ｓ（＝Ｏ）２−、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）２−、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ７ａ）−、Ｒ７ａＲ７Ｎ−Ｃ１−６アルキル、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１−６アルキル、Ｒ７Ｒ７ａＮ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−６アルキル、Ｒ７ａＲ７Ｎ−Ｃ１−６アルコキシ、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１−６アルコキシ、Ｒ７Ｒ７ａＮ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ６−１０アリール、Ｃ１−９ヘテロアリール、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ２−１０ヘテロシクリル、メルカプト、ニトロ、Ｃ６−１０アリールＣ１−６アルキル、Ｃ６−１０アリールアミノ、Ｃ１−９ヘテロアリールアミノ、Ｃ６−１０アリールＣ１−６アルキルアミノ、Ｃ１−９ヘテロアリールＣ１−６アルキルアミノ、Ｃ１−９ヘテロアリールオキシ、Ｃ１−９ヘテロアリールＣ１−６アルキル、Ｃ６−１０アリールＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−９ヘテロアリールＣ１−６アルコキシ、Ｃ２−１０ヘテロシクリルオキシ、Ｃ２−１０ヘテロシクリルＣ１−６アルコキシ、Ｃ２−１０ヘテロシクリルアミノ、Ｃ２−１０ヘテロシクリルＣ１−６アルキルアミノ又はＣ６−１０アリールオキシである［１］に記載の化合物。
［１０］
各Ｒ７及びＲ７ａは独立にＨ、Ｃ１−６脂肪族、Ｃ１−６ハロ脂肪族、Ｃ１−６ヒドロキシ脂肪族、Ｃ１−６アミノ脂肪族、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６脂肪族、Ｃ１−６アルキルアミノＣ１−６脂肪族、Ｃ１−６アルキルチオＣ１−６脂肪族、Ｃ６−１０アリールＣ１−６脂肪族、Ｃ１−９ヘテロアリールＣ１−６脂肪族、Ｃ２−１０ヘテロシクリルＣ１−６脂肪族、Ｃ３−１０シクロアルキルＣ１−６脂肪族、Ｃ６−１０アリールオキシＣ１−６脂肪族、Ｃ２−１０ヘテロシクリルオキシＣ１−６脂肪族、Ｃ３−１０シクロアルキルオキシＣ１−６脂肪族、Ｃ６−１０アリールアミノＣ１−６脂肪族、Ｃ２−１０ヘテロシクリルアミノＣ１−６脂肪族、Ｃ３−１０シクロアルキルアミノＣ１−６脂肪族、Ｃ６−１０アリール、Ｃ１−９ヘテロアリール、Ｃ２−１０ヘテロシクリル又はＣ３−１０カルボシクリルであり、Ｒ７及びＲ７ａが同じ窒素原子に結合している場合、Ｒ７及びＲ７ａはそれらが結合している窒素原子と一緒に任意に、置換又は無置換の３−８員環、又は置換又は無置換のＣ５−１２縮合ビシクロ環若しくはＣ５−１２スピロビシクロ環を形成していてもよい［１］に記載の化合物。
［１１］
式（Ｉ）のＮ、Ｖ１、Ｖ２、Ｖ３、Ｖ４及びＣ（＝Ｙ）は式（ＩＩＩ）
【化１２８】
2015526411.tif 000027
を有する基を規定し、
【化１２９】
2015526411.tif 000028
は、
【化１３０】
2015526411.tif 000029
であり、
各Ｒ１はＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、シアノ、ヒドロキシ、Ｒ７ａＲ７Ｎ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７ａ、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ５ａ、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ７ａ、Ｒ７Ｒ７ａＮ−Ｓ（＝Ｏ）２−、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）２−、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ７ａ）−、Ｃ１−６脂肪族、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ヒドロキシアルコキシ、Ｃ１−６アミノアルコキシ、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ１−６アルキルアミノＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ３−１０シクロアルキルオキシ、Ｃ６−１０アリールＣ１−６アルコキシ、Ｃ６−１０アリールＣ１−６アルキルアミノ、Ｃ１−９ヘテロアリールＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−９ヘテロアリールＣ１−６アルキルアミノ、Ｃ３−１０シクロアルキルアミノ、Ｃ２−１０ヘテロシクリルＣ１−６アルコキシ、Ｃ６−１０アリールオキシ、Ｃ１−９ヘテロアリールオキシ、Ｃ１−９ヘテロアリールオキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ２−１０ヘテロシクリル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ２−１０ヘテロシクリルＣ１−６脂肪族、Ｃ３−１０シクロアルキルＣ１−６脂肪族、Ｃ６−１０アリール、Ｃ１−９ヘテロアリール、Ｃ６−１０アリールＣ１−６脂肪族、Ｃ１−９ヘテロアリールＣ１−６脂肪族、Ｃ６−１０アリール−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、Ｃ１−９ヘテロアリール−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、Ｃ２−１０ヘテロシクリル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、又はＣ３−１０シクロアルキル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−であり、ただし、各ＧはＯ、Ｓ、ＮＲ５、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、Ｃ（＝Ｏ）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＨＮ−Ｓ（＝Ｏ）ｔ−、−ＯＳ（＝Ｏ）ｔ−、又は−ＯＳ（＝Ｏ）ｔＮＨ−であり、各ｔは１又は２であり、各ｐ及びｍは独立に０、１、２、３又は４であり、或いはＣ６−１０アリール−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、Ｃ１−９ヘテロアリール−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、Ｃ２−１０ヘテロシクリル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、及びＣ３−１０シクロアルキル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−の各々は、１つ又はそれ以上のＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ
、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルコキシ又はシアノで任意に置換されていてもよく、
Ｒ２はＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、シアノ、ヒドロキシ、Ｒ７ａＲ７Ｎ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７ａ、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ５ａ、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ７ａ、Ｒ７Ｒ７ａＮ−Ｓ（＝Ｏ）２−、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）２−、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ７ａ）−、Ｃ１−６脂肪族、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ヒドロキシアルコキシ、Ｃ１−６アミノアルコキシ、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ１−６アルキルアミノＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ３−１０シクロアルキルオキシ、Ｃ６−１０アリールＣ１−６アルコキシ、Ｃ６−１０アリールＣ１−６アルキルアミノ、Ｃ１−９ヘテロアリールＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−９ヘテロアリールＣ１−６アルキルアミノ、Ｃ３−１０シクロアルキルアミノ、Ｃ２−１０ヘテロシクリルＣ１−６アルコキシ、Ｃ６−１０アリールオキシ、Ｃ１−９ヘテロアリールオキシ、Ｃ１−９ヘテロアリールオキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ２−１０ヘテロシクリル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ２−１０ヘテロシクリルＣ１−６脂肪族、Ｃ３−１０シクロアルキルＣ１−６脂肪族、Ｃ６−１０アリール、Ｃ１−４ヘテロアリール、Ｃ６−１０アリールＣ１−６脂肪族、Ｃ１−９ヘテロアリールＣ１−６脂肪族、Ｃ６−１０アリール−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、Ｃ１−９ヘテロアリール−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、Ｃ２−１０ヘテロシクリル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、又はＣ３−１０シクロアルキル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−であり、ただし、各ＧはＯ、Ｓ、ＮＲ５、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、Ｃ（＝Ｏ）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＨＮ−Ｓ（＝Ｏ）ｔ−、−ＯＳ（＝Ｏ）ｔ−、又は−ＯＳ（＝Ｏ）ｔＮＨ−であり、各ｔは１又は２であり、各ｐ及びｍは独立に０、１、２、３又は４であり、
各Ｒ３はＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｉ、シアノ、Ｒ７ａＲ７Ｎ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７ａ、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ７ａ、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ７ａ、Ｒ７Ｒ７ａＮ−Ｓ（＝Ｏ）２−、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）２−、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ７ａ）−、Ｒ７ａＲ７Ｎ−Ｃ１−６アルキル、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１−６アルキル、Ｒ７Ｒ７ａＮ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−６アルキル、Ｒ７ａＲ７Ｎ−Ｃ１−６アルコキシ、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１−６アルコキシ、Ｒ７Ｒ７ａＮ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６脂肪族、Ｃ２−６ハロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ２−６アルコキシ、Ｃ１−９ヘテロアリール−Ｃ３−６アルコキシ、Ｃ１−９ヘテロアリールオキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ２−６アルコキシ、Ｃ２−１０ヘテロシクリル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ２−１０ヘテロシクリルＣ１−６脂肪族、Ｃ３−１０シクロアルキルＣ１−６脂肪族、Ｃ１−４ヘテロアリール、置換されたＣ６−１０アリール、Ｃ１−４ヘテロアリールＣ１−６脂肪族、置換されたＣ６−１０アリールＣ３−６アルキル、Ｃ２−１０ヘテロシクリルＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ヒドロキシアルコキシ、Ｃ１−６アミノアルコキシ、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ１−６アルキルアミノＣ１−６ハロアルコキシ、Ｃ１−６アルキルアミノＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ６−１０アリール−Ｃ２−１０アルコキシ、Ｃ２−１０ヘテロシクリルＣ１−６アルコキシ、Ｃ３−１０カルボシクリルＣ１−６アルコキシ、Ｃ２−１０ヘテロシクリルオキシ、Ｃ３−１０シクロアルキルオキシ、Ｃ６−１０アリール−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、Ｃ１−９ヘテロアリール−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、Ｃ２−１０ヘテロシクリル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、又はＣ３−１０シクロアルキル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−であり、ただし、各ＧはＯ、Ｓ、ＮＲ５、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、Ｃ（＝Ｏ）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＨＮ−Ｓ（＝Ｏ）ｔ−、−ＯＳ（＝Ｏ）ｔ−、又は−ＯＳ（＝Ｏ）ｔＮＨ−であり、各ｔは１又は２であり、各ｐ及びｍは独立に０、
１、２、３又は４であり、及び
各Ｒ４はＨ、Ｆ、Ｉ、シアノ、ヒドロキシ、Ｒ７ａＲ７Ｎ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７ａ、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ７ａ、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ７ａ、Ｒ７Ｒ７ａＮ−Ｓ（＝Ｏ）２−、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）２−、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ７ａ）−、Ｒ７ａＲ７Ｎ−Ｃ１−６アルキル、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１−６アルキル、Ｒ７Ｒ７ａＮ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−６アルキル、Ｒ７ａＲ７Ｎ−Ｃ１−６アルコキシ、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１−６アルコキシ、Ｒ７Ｒ７ａＮ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６脂肪族、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−１０アルコキシ、Ｃ１−６ヒドロキシアルコキシ、Ｃ１−６アミノアルコキシ、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ１−６アルキルアミノＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ３−５シクロアルキルオキシ、Ｃ６−１０アリールＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−９ヘテロアリールＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−９ヘテロアリールオキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−９ヘテロアリールＣ１−６アルキルアミノ、Ｃ２−１０ヘテロシクリルＣ１−６アルコキシ、Ｃ２−１０ヘテロシクリルＣ１−６アルキルアミノ、Ｃ３−１０シクロアルキルアミノ、Ｃ２−１０ヘテロシクリルＣ１−６アルコキシ、Ｃ３−１０カルボシクリルＣ１−６アルコキシ、Ｃ３−１０カルボシクリルＣ１−６アルキルアミノ、Ｃ６−１０アリールオキシ、Ｃ１−１０ヘテロアリールオキシ、Ｃ２−１０ヘテロシクリル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ２−１０ヘテロシクリルＣ１−６脂肪族、Ｃ３−１０シクロアルキルＣ１−６脂肪族、Ｃ６−１０アリール、Ｃ１−９ヘテロアリール、Ｃ６−１０アリールＣ２−６脂肪族、Ｃ１−９ヘテロアリールＣ１−６脂肪族、Ｃ６−１０アリール−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、Ｃ１−９ヘテロアリール−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、Ｃ２−１０ヘテロシクリル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、又はＣ３−１０シクロアルキル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−であり、ただし、各ＧはＯ、Ｓ、ＮＲ５、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、Ｃ（＝Ｏ）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＨＮ−Ｓ（＝Ｏ）ｔ−、−ＯＳ（＝Ｏ）ｔ−、又は−ＯＳ（＝Ｏ）ｔＮＨ−であ
り、各ｔは１又は２であり、各ｐ及びｍは独立に０、１、２、３又は４である［１］に記載の化合物。
［１２］
【化１３１】
2015526411.tif 000030
は、
【化１３２】
2015526411.tif 000031
である［１］に記載の化合物。
［１３］
Ａは
【化１３３】
2015526411.tif 000032
であり、
Ｘは１つの結合、ＮＲ５、Ｏ、Ｓ、−（ＣＨ２）ｍ−、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｙ）−、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｙ）−Ｏ−、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｙ）−Ｎ（Ｒ５）−、−（ＣＨ２）ｍ−Ｓ（＝Ｏ）ｔ−、−（ＣＨ２）ｍ−Ｓ（＝Ｏ）ｔ−Ｎ（Ｒ７）−、−（ＣＨ２）ｍ−Ｙ−、−ＣＨ＝ＣＨ−、又は−Ｃ≡Ｃ−であり、ただし、各ｔは１又は２であり、各ｍは０、１、２又は３であり、
ＹはＯであり、
Ｂは−ＮＲ７Ｒ７ａ、Ｃ４−１２カルボシクリル、Ｃ４−１２シクロアルキル、Ｃ２−１０ヘテロシクリル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ１−９ヘテロアリール、Ｃ５−１２縮合ビシクリル、Ｃ５−１２縮合ヘテロビシクリル、Ｃ５−１２スピロビシクリル、又はＣ５−１２スピロヘテロビシクリルであり、ただし、Ｃ４−１２カルボシクリル、Ｃ４−１２シクロアルキル、Ｃ２−１０ヘテロシクリル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ１−９ヘテロアリール、Ｃ５−１２縮合ビシクリル、Ｃ５−１２縮合ヘテロビシクリル、Ｃ５−１２スピロビシクリル、及びＣ５−１２スピロヘテロビシクリルの各々は、任意にオキソ（＝Ｏ）、ヒドロキシ、アミノ、ハロゲン、シアノ、Ｃ６−１０アリール、Ｃ１−９ヘテロアリール、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキルアミノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ２−１０ヘテロシクリル、メルカプト、ニトロ、Ｃ６−１０アリールオキシ、カルボキシ、ヒドロキシ置換Ｃ１−６アルコキシ、ヒドロキシ置換Ｃ１−６アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ１−６アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ１−６アルキル−Ｓ（＝Ｏ）−、Ｃ１−６アルキル−Ｓ（＝Ｏ）２−、ヒドロキシ置換Ｃ１−６アルキル−Ｓ（＝Ｏ）−、ヒドロキシで置換されたＣ１−６アルキル−Ｓ（＝Ｏ）２−、又はカルボキシＣ１−６アルコキシで置換されていてもよく、
Ｒ１はＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、シアノ、ヒドロキシ、Ｒ７ａＲ７Ｎ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７ａ、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ５ａ、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ７ａ、Ｒ７Ｒ７ａＮ−Ｓ（＝Ｏ）２−、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）２−、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ７ａ）−、Ｃ１−６脂肪族、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ヒドロキシアルコキシ、Ｃ１−６アミノアルコキシ、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ１−６アルキルアミノＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ３−１０シクロアルキルオキシ、Ｃ６−１０アリールＣ１−６アルコキシ、Ｃ６−１０アリールＣ１−６アルキルアミノ、Ｃ１−９ヘテロアリールＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−９ヘテロアリールＣ１−６アルキルアミノ、Ｃ３−１０シクロアルキルアミノ、Ｃ２−１０ヘテロシクリルＣ１−６アルコキシ、Ｃ６−１０アリールオキシ、Ｃ１−９ヘテロアリールオキシ、Ｃ１−９ヘテロアリールオキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ２−１０ヘテロシクリル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ２−１０ヘテロシクリルＣ１−６脂肪族、Ｃ３−１０シクロアルキルＣ１−６脂肪族、Ｃ６−１０アリール、Ｃ１−９ヘテロアリール、Ｃ６−１０アリールＣ１−６脂肪族、Ｃ１−９ヘテロアリールＣ１−６脂肪族、Ｃ６−１０アリール−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、Ｃ１−９ヘテロアリール−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、Ｃ２−１０ヘテロシクリル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、又はＣ３−１０シクロアルキル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−であり、ただし、各ＧはＯ、Ｓ、ＮＲ５、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、Ｃ（＝Ｏ）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＨＮ−Ｓ（＝Ｏ）ｔ−、−ＯＳ（＝Ｏ）ｔ−、又は−ＯＳ（＝Ｏ）ｔＮＨ−であり、各ｔは１又は２であり、各ｐ及びｍは独立に０、１、２、３又は４であり、或いはＣ６−１０アリール−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、Ｃ１−９ヘテロアリール−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、Ｃ２−１０ヘテロシクリル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、及びＣ３−１０シクロアルキル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−の各々は、１つ又はそれ以上のＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、
メチル、エチル、プロピル、エチニル、プロピニル、ブチニル、メトキシ、エトキシ又はシアノで任意に置換されていてもよく、
Ｒ２はＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、シアノ、ヒドロキシ、Ｒ７ａＲ７Ｎ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７ａ、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ５ａ、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ７ａ、Ｒ７Ｒ７ａＮ−Ｓ（＝Ｏ）２−、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）２−、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ７ａ）−、Ｃ１−６脂肪族、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ヒドロキシアルコキシ、Ｃ１−６アミノアルコキシ、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ１−６アルキルアミノＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ３−１０シクロアルキルオキシ、Ｃ６−１０アリールＣ１−６アルコキシ、Ｃ６−１０アリールＣ１−６アルキルアミノ、Ｃ１−９ヘテロアリールＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−９ヘテロアリールＣ１−６アルキルアミノ、Ｃ３−１０シクロアルキルアミノ、Ｃ２−１０ヘテロシクリルＣ１−６アルコキシ、Ｃ６−１０アリールオキシ、Ｃ１−９ヘテロアリールオキシ、Ｃ１−９ヘテロアリールオキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ２−１０ヘテロシクリル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ２−１０ヘテロシクリルＣ１−６脂肪族、Ｃ３−１０シクロアルキルＣ１−６脂肪族、Ｃ６−１０アリール、Ｃ１−４ヘテロアリール、Ｃ６−１０アリールＣ１−６脂肪族、Ｃ１−９ヘテロアリールＣ１−６脂肪族、Ｃ６−１０アリール−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、Ｃ１−９ヘテロアリール−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、Ｃ２−１０ヘテロシクリル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、又はＣ３−１０シクロアルキル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−であり、ただし、各ＧはＯ、Ｓ、ＮＲ５、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、Ｃ（＝Ｏ）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＨＮ−Ｓ（＝Ｏ）ｔ−、−ＯＳ（＝Ｏ）ｔ−、又は−ＯＳ（＝Ｏ）ｔＮＨ−であり、各ｔは１又は２であり、各ｐ及びｍは独立に０、１、２、３又は４であり、
Ｒ３はＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｉ、シアノ、Ｒ７ａＲ７Ｎ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７ａ、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ７ａ、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ７ａ、Ｒ７Ｒ７ａＮ−Ｓ（＝Ｏ）２−、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）２−、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ７ａ）−、Ｒ７ａＲ７Ｎ−Ｃ１−６アルキル、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１−６アルキル、Ｒ７Ｒ７ａＮ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−６アルキル、Ｒ７ａＲ７Ｎ−Ｃ１−６アルコキシ、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１−６アルコキシ、Ｒ７Ｒ７ａＮ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６脂肪族、Ｃ２−６ハロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ２−６アルコキシ、Ｃ１−９ヘテロアリール−Ｃ３−６アルコキシ、Ｃ１−９ヘテロアリールオキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ２−６アルコキシ、Ｃ２−１０ヘテロシクリル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ２−１０ヘテロシクリルＣ１−６脂肪族、Ｃ３−１０シクロアルキルＣ１−６脂肪族、Ｃ１−４ヘテロアリール、置換されたＣ６−１０アリール、Ｃ１−４ヘテロアリールＣ１−６脂肪族、置換されたＣ６−１０アリールＣ３−６アルキル、Ｃ２−１０ヘテロシクリルＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ヒドロキシアルコキシ、Ｃ１−６アミノアルコキシ、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ１−６アルキルアミノＣ１−６ハロアルコキシ、Ｃ１−６アルキルアミノＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ６−１０アリール−Ｃ２−１０アルコキシ、Ｃ２−１０ヘテロシクリルＣ１−６アルコキシ、Ｃ３−１０カルボシクリルＣ１−６アルコキシ、Ｃ２−１０ヘテロシクリルオキシ、Ｃ３−１０シクロアルキルオキシ、Ｃ６−１０アリール−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、Ｃ１−９ヘテロアリール−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、Ｃ２−１０ヘテロシクリル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、又はＣ３−１０シクロアルキル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−であり、ただし、各ＧはＯ、Ｓ、ＮＲ５、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、Ｃ（＝Ｏ）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＨＮ−Ｓ（＝Ｏ）ｔ−、−ＯＳ（＝Ｏ）ｔ−、又は−ＯＳ（＝Ｏ）ｔＮＨ−であり、各ｔは１又は２であり、各ｐ及びｍは独立に０、１
、２、３又は４であり、
Ｒ４はＨ、Ｆ、Ｉ、シアノ、ヒドロキシ、Ｒ７ａＲ７Ｎ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７ａ、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ７ａ、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ７ａ、Ｒ７Ｒ７ａＮ−Ｓ（＝Ｏ）２−、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）２−、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ７ａ）−、Ｒ７ａＲ７Ｎ−Ｃ１−６アルキル、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１−６アルキル、Ｒ７Ｒ７ａＮ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−６アルキル、Ｒ７ａＲ７Ｎ−Ｃ１−６アルコキシ、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１−６アルコキシ、Ｒ７Ｒ７ａＮ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６脂肪族、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−１０アルコキシ、Ｃ１−６ヒドロキシアルコキシ、Ｃ１−６アミノアルコキシ、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ１−６アルキルアミノＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ３−５シクロアルキルオキシ、Ｃ６−１０アリールＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−９ヘテロアリールＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−９ヘテロアリールオキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−９ヘテロアリールＣ１−６アルキルアミノ、Ｃ２−１０ヘテロシクリルＣ１−６アルコキシ、Ｃ２−１０ヘテロシクリルＣ１−６アルキルアミノ、Ｃ３−１０シクロアルキルアミノ、Ｃ２−１０ヘテロシクリルＣ１−６アルコキシ、Ｃ３−１０カルボシクリルＣ１−６アルコキシ、Ｃ３−１０カルボシクリルＣ１−６アルキルアミノ、Ｃ６−１０アリールオキシ、Ｃ１−１０ヘテロアリールオキシ、Ｃ２−１０ヘテロシクリル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ２−１０ヘテロシクリルＣ１−６脂肪族、Ｃ３−１０シクロアルキルＣ１−６脂肪族、Ｃ６−１０アリール、Ｃ１−９ヘテロアリール、Ｃ６−１０アリールＣ２−６脂肪族、Ｃ１−９ヘテロアリールＣ１−６脂肪族、Ｃ６−１０アリール−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、Ｃ１−９ヘテロアリール−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、Ｃ２−１０ヘテロシクリル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、又はＣ３−１０シクロアルキル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−であり、ただし、各ＧはＯ、Ｓ、ＮＲ５、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、Ｃ（＝Ｏ）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＨＮ−Ｓ（＝Ｏ）ｔ−、−ＯＳ（＝Ｏ）ｔ−、又は−ＯＳ（＝Ｏ）ｔＮＨ−であり
、各ｔは１又は２であり、各ｐ及びｍは独立に０、１、２、３又は４であり、
各Ｒ５は独立にＨ、Ｒ７Ｒ７ａＮＣ（＝Ｏ）−、Ｒ７ＯＣ（＝Ｏ）−、Ｒ７Ｃ（＝Ｏ）−、Ｒ７Ｒ７ａＮＳ（＝Ｏ）−、Ｒ７ＯＳ（＝Ｏ）−、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）−、Ｒ７Ｒ７ａＮＳ（＝Ｏ）２−、Ｒ７ＯＳ（＝Ｏ）２−、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）２−、Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−３ハロアルキル、Ｃ１−３ヒドロキシアルキル、Ｃ１−３アミノアルキル、Ｃ１−３アルコキシＣ１−３アルキル、Ｃ１−３アルキルアミノＣ１−３アルキル、Ｃ１−３アルキルチオＣ１−３アルキル、Ｃ６−１０アリールＣ１−３アルキル、Ｃ１−９ヘテロアリールＣ１−３アルキル、Ｃ２−１０ヘテロシクリルＣ１−３アルキル、Ｃ３−１０シクロアルキルＣ１−３アルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ１−９ヘテロアリール、Ｃ２−１０ヘテロシクリル又はＣ３−１０カルボシクリルであり、及び
各Ｒ７及びＲ７ａは独立にＨ、Ｃ１−６脂肪族、Ｃ１−６ハロ脂肪族、Ｃ１−６ヒドロキシ脂肪族、Ｃ１−６アミノ脂肪族、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６脂肪族、Ｃ１−６アルキルアミノＣ１−６脂肪族、Ｃ１−６アルキルチオＣ１−６脂肪族、Ｃ６−１０アリールＣ１−６脂肪族、Ｃ１−９ヘテロアリールＣ１−６脂肪族、Ｃ２−１０ヘテロシクリルＣ１−６脂肪族、Ｃ３−１０シクロアルキルＣ１−６脂肪族、Ｃ６−１０アリール、Ｃ１−９ヘテロアリール、Ｃ２−１０ヘテロシクリル又はＣ３−１０カルボシクリルであり、Ｒ７及びＲ７ａが同じ窒素原子に結合している場合、Ｒ７及びＲ７ａはそれらが結合している窒素原子と一緒に任意に、置換又は無置換の３−８員環を形成している［１］に記載の化合物。
［１４］
Ａ、Ｘ及びＢは式（ＩＩ）：
【化１３４】
2015526411.tif 000033
を有する基を規定し、
ただし、ＤはＯであり、ｎは０、１又は２であり、及び
各Ｒ５ａは独立にＨ、ヒドロキシ、アミノ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｒ７ａＲ７Ｎ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７ａ、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ７ａ、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ７ａ、Ｒ７Ｒ７ａＮ−Ｓ（＝Ｏ）２−、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）２−、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ７ａ）−、シアノ、ニトロ、メルカプト、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ１−４アルキルチオ、Ｃ６−１０アリール、又はＣ１−９ヘテロアリールである［１］に記載の化合物。
［１５］
式（ＩＶ）：
【化１３５】
2015526411.tif 000034
を有し、
ただし、Ｖ１はＮ又はＣＲ１であり、
Ｖ２はＮ又はＣＲ２であり、Ｖ３はＮ又はＣＲ３であり、
Ｖ４はＮ又はＣＲ４であり、
ただし、Ｖ１、Ｖ２、Ｖ３及びＶ４は多くとも一つがＮであり、
Ｔ２はＮ又はＣＲ１０であり、
Ｘは１つの結合、ＮＲ５、Ｏ、Ｓ、−（ＣＨ２）ｍ−、−（ＣＨ２）ｍ−Ｙ−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＣＨ＝ＣＨ−、又は−Ｃ≡Ｃ−であり、ただし、各ｍは０、１、２又は３であり、
Ｂは−ＮＲ７Ｒ７ａ、Ｃ４−１２カルボシクリル、Ｃ４−１２シクロアルキル、Ｃ２−１０ヘテロシクリル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ１−９ヘテロアリール、Ｃ５−１２縮合ビシクリル、Ｃ５−１２縮合ヘテロビシクリル、Ｃ５−１２スピロビシクリル、又はＣ５−１２スピロヘテロビシクリルであり、ただし、Ｃ４−１２カルボシクリル、Ｃ４−１２シクロアルキル、Ｃ２−１０ヘテロシクリル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ１−９ヘテロアリール、Ｃ５−１２縮合ビシクリル、Ｃ５−１２縮合ヘテロビシクリル、Ｃ５−１２スピロビシクリル、及びＣ５−１２スピロヘテロビシクリルの各々は、任意にオキソ（＝Ｏ）、ヒドロキシ、アミノ、ハロ、シアノ、Ｃ６−１０アリール、Ｃ１−９ヘテロアリール、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキルアミノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ２−１０ヘテロシクリル、メルカプト、ニトロ、Ｃ６−１０アリールオキシ、カルボキシ、ヒドロキシ置換Ｃ１−６アルコキシ、ヒドロキシ置換Ｃ１−６アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ１−６アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ１−６アルキル−Ｓ（＝Ｏ）−、Ｃ１−６アルキル−Ｓ（＝Ｏ）２−、ヒドロキシ置換Ｃ１−６アルキル−Ｓ（＝Ｏ）−、ヒドロキシ置換Ｃ１−６アルキル−Ｓ（＝Ｏ）２−、又はカルボキシＣ１−６アルコキシで置換されていてもよく、
Ｒ１はＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、シアノ、ヒドロキシ、Ｒ７ａＲ７Ｎ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７ａ、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ５ａ、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ７ａ、Ｒ７Ｒ７ａＮ−Ｓ（＝Ｏ）２−、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）２−、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ７ａ）−、Ｃ１−６脂肪族、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ヒドロキシアルコキシ、Ｃ１−６アミノアルコキシ、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ１−６アルキルアミノＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ３−１０シクロアルキルオキシ、Ｃ６−１０アリールＣ１−６アルコキシ、Ｃ６−１０アリールＣ１−６アルキルアミノ、Ｃ１−９ヘテロアリールＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−９ヘテロアリールＣ１−６アルキルアミノ、Ｃ３−１０シクロアルキルアミノ、Ｃ２−１０ヘテロシクリルＣ１−６アルコキシ、Ｃ６−１０アリールオキシ、Ｃ１−９ヘテロアリールオキシ、Ｃ１−９ヘテロアリールオキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ２−１０ヘテロシクリル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ２−１０ヘテロシクリルＣ１−６脂肪族、Ｃ３−１０シクロアルキルＣ１−６脂肪族、Ｃ６−１０アリール、Ｃ１−９ヘテロアリール、Ｃ６−１０アリールＣ１−６脂肪族、Ｃ１−９ヘテロアリールＣ１−６脂肪族、Ｃ６−１０アリール−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、Ｃ１−９ヘテロアリール−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、Ｃ２−１０ヘテロシクリル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、又はＣ３−１０シクロアルキル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−であり、ただし、各ＧはＯ、Ｓ、ＮＲ５、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、Ｃ（＝Ｏ）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＨＮ−Ｓ（＝Ｏ）ｔ−、−ＯＳ（＝Ｏ）ｔ−、又は−ＯＳ（＝Ｏ）ｔＮＨ−であり、各ｔは１又は２であり、各ｐ及びｍは独立に０、１、２、３又は４であり、或いはＣ６−１０アリール−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、Ｃ１−９ヘテロアリール−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、Ｃ２−１０ヘテロシクリル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、及びＣ３−１０シクロアルキル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−の各々は、１つ又はそれ以上のＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、
メチル、エチル、プロピル、エチニル、プロピニル、ブチニル、メトキシ、エトキシ又はシアノで任意に置換されていてもよく、
Ｒ２はＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、シアノ、ヒドロキシ、Ｒ７ａＲ７Ｎ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７ａ、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ５ａ、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ７ａ、Ｒ７Ｒ７ａＮ−Ｓ（＝Ｏ）２−、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）２−、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ７ａ）−、Ｃ１−６脂肪族、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ヒドロキシアルコキシ、Ｃ１−６アミノアルコキシ、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ１−６アルキルアミノＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ３−１０シクロアルキルオキシ、Ｃ６−１０アリールＣ１−６アルコキシ、Ｃ６−１０アリールＣ１−６アルキルアミノ、Ｃ１−９ヘテロアリールＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−９ヘテロアリールＣ１−６アルキルアミノ、Ｃ３−１０シクロアルキルアミノ、Ｃ２−１０ヘテロシクリルＣ１−６アルコキシ、Ｃ６−１０アリールオキシ、Ｃ１−９ヘテロアリールオキシ、Ｃ１−９ヘテロアリールオキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ２−１０ヘテロシクリル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ２−１０ヘテロシクリルＣ１−６脂肪族、Ｃ３−１０シクロアルキルＣ１−６脂肪族、Ｃ６−１０アリール、Ｃ１−４ヘテロアリール、Ｃ６−１０アリールＣ１−６脂肪族、Ｃ１−９ヘテロアリールＣ１−６脂肪族、Ｃ６−１０アリール−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、Ｃ１−９ヘテロアリール−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、Ｃ２−１０ヘテロシクリル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、又はＣ３−１０シクロアルキル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−であり、ただし、各ＧはＯ、Ｓ、ＮＲ５、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、Ｃ（＝Ｏ）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＨＮ−Ｓ（＝Ｏ）ｔ−、−ＯＳ（＝Ｏ）ｔ−、又は−ＯＳ（＝Ｏ）ｔＮＨ−であり、各ｔは１又は２であり、各ｐ及びｍは独立に０、１、２、３又は４であり、
Ｒ３はＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｉ、シアノ、Ｒ７ａＲ７Ｎ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７ａ、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ７ａ、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ７ａ、Ｒ７Ｒ７ａＮ−Ｓ（＝Ｏ）２−、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）２−、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ７ａ）−、Ｒ７ａＲ７Ｎ−Ｃ１−６アルキル、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１−６アルキル、Ｒ７Ｒ７ａＮ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−６アルキル、Ｒ７ａＲ７Ｎ−Ｃ１−６アルコキシ、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１−６アルコキシ、Ｒ７Ｒ７ａＮ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６脂肪族、Ｃ２−６ハロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ２−６アルコキシ、Ｃ１−９ヘテロアリール−Ｃ３−６アルコキシ、Ｃ１−９ヘテロアリールオキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ２−６アルコキシ、Ｃ２−１０ヘテロシクリル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ２−１０ヘテロシクリルＣ１−６脂肪族、Ｃ３−１０シクロアルキルＣ１−６脂肪族、Ｃ１−４ヘテロアリール、置換されたＣ６−１０アリール、Ｃ１−４ヘテロアリールＣ１−６脂肪族、置換されたＣ６−１０アリールＣ３−６アルキル、Ｃ２−１０ヘテロシクリルＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ヒドロキシアルコキシ、Ｃ１−６アミノアルコキシ、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ１−６アルキルアミノＣ１−６ハロアルコキシ、Ｃ１−６アルキルアミノＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ６−１０アリール−Ｃ２−１０アルコキシ、Ｃ２−１０ヘテロシクリルＣ１−６アルコキシ、Ｃ３−１０カルボシクリルＣ１−６アルコキシ、Ｃ２−１０ヘテロシクリルオキシ、Ｃ３−１０シクロアルキルオキシ、Ｃ６−１０アリール−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、Ｃ１−９ヘテロアリール−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、Ｃ２−１０ヘテロシクリル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、又はＣ３−１０シクロアルキル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−であり、ただし、各ＧはＯ、Ｓ、ＮＲ５、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、Ｃ（＝Ｏ）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＨＮ−Ｓ（＝Ｏ）ｔ−、−ＯＳ（＝Ｏ）ｔ−、又は−ＯＳ（＝Ｏ）ｔＮＨ−であり、各ｔは１又は２であり、各ｐ及びｍは独立に０、１
、２、３又は４であり、  
Ｒ４はＨ、Ｆ、Ｉ、シアノ、ヒドロキシ、Ｒ７ａＲ７Ｎ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７ａ、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ７ａ、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ７ａ、Ｒ７Ｒ７ａＮ−Ｓ（＝Ｏ）２−、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）２−、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ７ａ）−、Ｒ７ａＲ７Ｎ−Ｃ１−６アルキル、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１−６アルキル、Ｒ７Ｒ７ａＮ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−６アルキル、Ｒ７ａＲ７Ｎ−Ｃ１−６アルコキシ、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１−６アルコキシ、Ｒ７Ｒ７ａＮ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６脂肪族、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−１０アルコキシ、Ｃ１−６ヒドロキシアルコキシ、Ｃ１−６アミノアルコキシ、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ１−６アルキルアミノＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ３−５シクロアルキルオキシ、Ｃ６−１０アリールＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−９ヘテロアリールＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−９ヘテロアリールオキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−９ヘテロアリールＣ１−６アルキルアミノ、Ｃ２−１０ヘテロシクリルＣ１−６アルコキシ、Ｃ２−１０ヘテロシクリルＣ１−６アルキルアミノ、Ｃ３−１０シクロアルキルアミノ、Ｃ２−１０ヘテロシクリルＣ１−６アルコキシ、Ｃ３−１０カルボシクリルＣ１−６アルコキシ、Ｃ３−１０カルボシクリルＣ１−６アルキルアミノ、Ｃ６−１０アリールオキシ、Ｃ１−１０ヘテロアリールオキシ、Ｃ２−１０ヘテロシクリル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ２−１０ヘテロシクリルＣ１−６脂肪族、Ｃ３−１０シクロアルキルＣ１−６脂肪族、Ｃ６−１０アリール、Ｃ１−９ヘテロアリール、Ｃ６−１０アリールＣ２−６脂肪族、Ｃ１−９ヘテロアリールＣ１−６脂肪族、Ｃ６−１０アリール−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、Ｃ１−９ヘテロアリール−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、Ｃ２−１０ヘテロシクリル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、又はＣ３−１０シクロアルキル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−であり、ただし、各ＧはＯ、Ｓ、ＮＲ５、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、Ｃ（＝Ｏ）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＨＮ−Ｓ（＝Ｏ）ｔ−、−ＯＳ（＝Ｏ）ｔ−、又は−ＯＳ（＝Ｏ）ｔＮＨ−であり
、各ｔは１又は２であり、各ｐ及びｍは独立に０、１、２、３又は４であり、
各Ｒ５は独立にＨ、Ｒ７Ｒ７ａＮＣ（＝Ｏ）−、Ｒ７ＯＣ（＝Ｏ）−、Ｒ７Ｃ（＝Ｏ）−、Ｒ７Ｒ７ａＮＳ（＝Ｏ）−、Ｒ７ＯＳ（＝Ｏ）−、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）−、Ｒ７Ｒ７ａＮＳ（＝Ｏ）２−、Ｒ７ＯＳ（＝Ｏ）２−、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）２−、Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−３ハロアルキル、Ｃ１−３ヒドロキシアルキル、Ｃ１−３アミノアルキル、Ｃ１−３アルコキシＣ１−３アルキル、Ｃ１−３アルキルアミノＣ１−３アルキル、Ｃ１−３アルキルチオＣ１−３アルキル、Ｃ６−１０アリールＣ１−３アルキル、Ｃ１−９ヘテロアリールＣ１−３アルキル、Ｃ２−１０ヘテロシクリルＣ１−３アルキル、Ｃ３−１０シクロアルキルＣ１−３アルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ１−９ヘテロアリール、Ｃ２−１０ヘテロシクリル又はＣ３−１０カルボシクリルであり、
各Ｒ７及びＲ７ａは独立にＨ、Ｃ１−６脂肪族、Ｃ１−６ハロ脂肪族、Ｃ１−６ヒドロキシ脂肪族、Ｃ１−６アミノ脂肪族、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６脂肪族、Ｃ１−６アルキルアミノＣ１−６脂肪族、Ｃ１−６アルキルチオＣ１−６脂肪族、Ｃ６−１０アリールＣ１−６脂肪族、Ｃ１−９ヘテロアリールＣ１−６脂肪族、Ｃ２−１０ヘテロシクリルＣ１−６脂肪族、Ｃ３−１０シクロアルキルＣ１−６脂肪族、Ｃ６−１０アリール、Ｃ１−９ヘテロアリール、Ｃ２−１０ヘテロシクリル又はＣ３−１０カルボシクリルであり、Ｒ７及びＲ７ａが同じ窒素原子に結合している場合、Ｒ７及びＲ７ａはそれらが結合している窒素原子と一緒に任意に、置換又は無置換の３−８員環を形成していてもよく、
各Ｒ８ａは独立にＨ、ヒドロキシ、アミノ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−Ｃ１−４アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ−Ｃ１−４アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−Ｃ１−４アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）−Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−、Ｃ１−４アルキルＳ（＝Ｏ）２−、Ｃ１−４アルキルＳ（＝Ｏ）２ＮＨ−、シアノ、ニトロ、メルカプト、Ｃ１−４アルキル、トリフルオロメチル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ１−４アルキルチオ、Ｃ６−１０アリール、Ｃ６−１０アリールＣ１−４アルキル又はＣ１−９ヘテロアリールであり、
ｎは０、１、２又は３であり、及び
各Ｒ１０は独立にＨ、ヒドロキシ、アミノ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、シアノ、ニトロ、メルカプト、Ｃ１−４アルキル、トリフルオロメチル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４アルキルアミノ、又はＣ１−４アルキルチオである［１］記載の化合物。
［１６］
Ｂは−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ３）２、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３）２、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３）２、
【化１３６−１】
2015526411.tif 000035
【化１３６−２】
2015526411.tif 000036
であり、
Ｒ１はＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、シアノ、ヒドロキシ、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−Ｃ１−４アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ−Ｃ１−４アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−Ｃ１−４アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）−Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−、Ｃ１−４アルキルＳ（＝Ｏ）２−、Ｃ１−４アルキルＳ（＝Ｏ）２ＮＨ−、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｔer−ブチル、トリフルオロメチル、フェニル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、(フルオロ置換フェニル)−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、チアゾリル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、ピリジル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、フェニルエチル、シクロヘキシル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、ナフチル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、又はモルホリニル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−であり、ただし、各ＧはＯ、Ｓ、ＮＲ５、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、Ｃ（＝Ｏ）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＨＮ−Ｓ（＝Ｏ）ｔ−、−ＯＳ（＝Ｏ）ｔ−、又は−ＯＳ（＝Ｏ）ｔＮＨ−であり、各ｔは１又は２であり、各ｐ及びｍは独立に０、１、２、３又は４であり、或いはフェニル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、（フルオロ置換フェニル）−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、チアゾリル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、ピリジル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、フェニルエチル、シクロヘキシル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、ナフチル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、及びモルホリニル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−の各々は、１つ又はそれ以上のＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、メチル、エチル、プロピル、エチニル、プロピニル、ブチニル、メトキシ、エトキシ又はシアノで任意に置換されていてもよく、
Ｒ２はＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、シアノ、ヒドロキシ、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−Ｃ１−４アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ−Ｃ１−４アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−Ｃ１−４アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）−Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−、Ｃ１−４アルキルＳ（＝Ｏ）２−、Ｃ１−４アルキルＳ（＝Ｏ）２ＮＨ−、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｔer−ブチル、トリフルオロメチル、フェニル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、(フルオロ置換フェニル)−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、チアゾリル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、又はモルホリニル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−であり、ただし、各ＧはＯ、Ｓ、ＮＲ５、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、Ｃ（＝Ｏ）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＨＮ−Ｓ（＝Ｏ）ｔ−、−ＯＳ（＝Ｏ）ｔ−、又は−ＯＳ（＝Ｏ）ｔＮＨ−であり、各ｔは１又は２であり、各ｐ及びｍは独立に０、１、２、３又は４であり、
Ｒ３はＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｉ、シアノ、ヒドロキシ、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−Ｃ１−４アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ−Ｃ１−４アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−Ｃ１−４アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）−Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−、Ｃ１−４アルキルＳ（＝Ｏ）２−、Ｃ１−４アルキルＳ（＝Ｏ）２ＮＨ−、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｔer−ブチル、フェニル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、(フルオロ置換フェニル)−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、チアゾリル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、又はモルホリニル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−であり、ただし、各ＧはＯ、Ｓ、ＮＲ５、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、Ｃ（＝Ｏ）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＨＮ−Ｓ（＝Ｏ）ｔ−、−ＯＳ（＝Ｏ）ｔ−、又は−ＯＳ（＝Ｏ）ｔＮＨ−であり、各ｔは１又は２であり、各ｐ及びｍは独立に０、１、２、３又は４であり、  
Ｒ４はＨ、Ｆ、Ｉ、シアノ、ヒドロキシ、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−Ｃ１−４アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ−Ｃ１−４アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−Ｃ１−４アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）−Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−、Ｃ１−４アルキルＳ（＝Ｏ）２−、Ｃ１−４アルキルＳ（＝Ｏ）２ＮＨ−、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｔer−ブチル、トリフルオロメチル、フェニル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、(フルオロ置換フェニル)−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、チアゾリル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、又はモルホリニル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−であり、ただし、各ＧはＯ、Ｓ、ＮＲ５、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、Ｃ（＝Ｏ）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＨＮ−Ｓ（＝Ｏ）ｔ−、−ＯＳ（＝Ｏ）ｔ−、又は−ＯＳ（＝Ｏ）ｔＮＨ−であり、各ｔは１又は２であり、各ｐ及びｍは独立に０、１、２、３又は４であり、
各Ｒ５は独立にＨ、Ｃ１−３アルキル、フェニル、ベンジル、ピリジル又はモルホリノメチルであり、  
各Ｒ８ａは独立にＨ、ヒドロキシ、アミノ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−Ｃ１−４アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ−Ｃ１−４アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−Ｃ１−４アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）−Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−、Ｃ１−４アルキルＳ（＝Ｏ）２−、Ｃ１−４アルキルＳ（＝Ｏ）２ＮＨ−、シアノ、ニトロ、メルカプト、Ｃ１−４アルキル、トリフルオロメチル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ１−４アルキルチオ、Ｃ６−１０アリール、Ｃ６−１０アリールＣ１−４アルキル又はＣ１−９ヘテロアリールであり、
ｎは０、１、２又は３であり、及び
各Ｒ１０は独立にＨ、ヒドロキシ、アミノ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、シアノ、ニトロ、メルカプト、Ｃ１−４アルキル、トリフルオロメチル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４アルキルアミノ、又はＣ１−４アルキルチオである［１５］に記載の化合物。
［１７］
式（Ｖ）：
【化１３７】
2015526411.tif 000037
を有し、
ただし、Ｖ１はＮ又はＣＲ１であり、
Ｖ２はＮ又はＣＲ２であり、
Ｖ３はＮ又はＣＲ３であり、
Ｖ４はＮ又はＣＲ４であり、
ただし、Ｖ１、Ｖ２、Ｖ３及びＶ４は多くとも一つがＮであり、
Ｔ３はＮ又はＣＲ１０であり、
Ｔ４はＮＲ５、Ｏ、Ｓ又はＣＲ１１Ｒ１１ａであり、
Ｘは１つの結合、ＮＲ５、Ｏ、Ｓ、−（ＣＨ２）ｍ−、−（ＣＨ２）ｍ−Ｙ−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＣＨ＝ＣＨ−、又は−Ｃ≡Ｃ−であり、ただし、各ｍは０、１、２又は３であり、
Ｂは−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ３）２、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３）２、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３）２、
【化１３８−１】
2015526411.tif 000038
【化１３８−２】
2015526411.tif 000039
であり、
Ｒ１はＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、シアノ、ヒドロキシ、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−Ｃ１−４アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ−Ｃ１−４アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−Ｃ１−４アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）−Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−、Ｃ１−４アルキルＳ（＝Ｏ）２−、Ｃ１−４アルキルＳ（＝Ｏ）２ＮＨ−、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｔer−ブチル、トリフルオロメチル、又はＣ６−１０アリール−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−であり、ただし、ＧはＯ、Ｓ、ＮＲ５、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、又はＣ（＝Ｏ）であり、各ｐ及びｍは独立に０、１、２又は３であり、或いはＣ６−１０アリール−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−は、１つ又はそれ以上のＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、メチル、エチル、プロピル、エチニル、プロピニル、ブチニル、メトキシ、エトキシ又はシアノで任意に置換されていてもよく、
Ｒ２はＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、シアノ、ヒドロキシ、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−Ｃ１−４アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ−Ｃ１−４アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−Ｃ１−４アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）−Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−、Ｃ１−４アルキルＳ（＝Ｏ）２−、Ｃ１−４アルキルＳ（＝Ｏ）２ＮＨ−、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｔer−ブチル、トリフルオロメチル、又はＣ６−１０アリール−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−であり、ただし、ＧはＯ、Ｓ、ＮＲ５、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、又はＣ（＝Ｏ）であり、各ｐ及びｍは独立に０、１、２又は３であり、
Ｒ３はＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｉ、シアノ、ヒドロキシ、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ−Ｃ１−４アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ−Ｃ１−４アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−Ｃ１−４アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）−Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−、Ｃ１−４アルキルＳ（＝Ｏ）２−、Ｃ１−４アルキルＳ（＝Ｏ）２ＮＨ−、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｔ−ブチル、又はＣ６−１０アリール−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−であり、ただし、ＧはＯ、Ｓ、ＮＲ５、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、又はＣ（＝Ｏ）であり、各ｐ及びｍは独立に０、１、２又は３であり、  
Ｒ４はＨ、Ｆ、Ｉ、シアノ、ヒドロキシ、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−Ｃ１−４アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ−Ｃ１−４アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−Ｃ１−４アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）−Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−、Ｃ１−４アルキルＳ（＝Ｏ）２−、Ｃ１−４アルキルＳ（＝Ｏ）２ＮＨ−、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｔ−ブチル、トリフルオロメチル、又はＣ６−１０アリール−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−であり、ただし、ＧはＯ、Ｓ、ＮＲ５、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、又はＣ（＝Ｏ）であり、各ｐ及びｍは独立に０、１、２又は３であり、
各Ｒ５は独立にＨ、Ｃ１−４アルキル、フェニル、ベンジル、ピリジル又はモルホリノメチルであり、及び
各Ｒ８ａ、Ｒ１０、Ｒ１１、及びＲ１１ａは独立にＨ、ヒドロキシ、アミノ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−Ｃ１−４アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ−Ｃ１−４アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−Ｃ１−４アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）−Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−、Ｃ１−４アルキルＳ（＝Ｏ）２−、Ｃ１−４アルキルＳ（＝Ｏ）２ＮＨ−、シアノ、ニトロ、メルカプト、Ｃ１−４アルキル、トリフルオロメチル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ１−４アルキルチオ、Ｃ６−１０アリール、Ｃ６−１０アリールＣ１−４アルキル又はＣ１−９ヘテロアリールである［１］に記載の化合物。
［１８］
式（ＶＩ）：
【化１３９】
2015526411.tif 000040
を有し、
ただし、ＥはＮ又はＣＲ１０であり、
ＪはＯ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、ＮＲ１３又はＣＲ１４Ｒ１４ａであり、
ｋは０、１、２、３又は４であり、
ｑは０、１又は２であり、
Ｒ１はＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ヒドロキシアルコキシ、Ｃ１−６アミノアルコキシ、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ６−１０アリールＣ１−６アルキル、Ｃ６−１０アリール−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、Ｃ１−９ヘテロアリール−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、Ｃ２−１０ヘテロシクリル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、又はＣ３−１０シクロアルキル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−であり、ただし、各ＧはＯ、Ｓ、ＮＲ５、Ｃ（＝Ｏ）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−又は−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−であり、各ｐ及びｍは独立に０、１、２又は３であり、或いはＣ６−１０アリール−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、Ｃ１−９ヘテロアリール−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、Ｃ２−１０ヘテロシクリル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、Ｃ６−１０アリールＣ１−６アルキル、及びＣ３−１０シクロアルキル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−の各々は、１つ又はそれ以上のＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、メチル、エチル、プロピル、エチニル、プロピニル、ブチニル、メトキシ、エトキシ又はシアノで任意に置換されていてもよく、
Ｒ３はＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｉ、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ヒドロキシアルコキシ、Ｃ１−６アミノアルコキシ、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ６−１０アリール−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、Ｃ１−９ヘテロアリール−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、Ｃ２−１０ヘテロシクリル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、又はＣ３−１０シクロアルキル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−であり、ただし、各ＧはＯ、Ｓ、ＮＲ５、Ｃ（＝Ｏ）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−又は−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−であり、各ｐ及びｍは独立に０、１、２又は３であり、  
各Ｒ５は独立にＨ、Ｒ７Ｒ７ａＮＣ（＝Ｏ）−、Ｒ７ＯＣ（＝Ｏ）−、Ｒ７Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−３ハロアルキル、Ｃ１−３ヒドロキシアルキル、Ｃ１−３アミノアルキル、Ｃ１−３アルコキシＣ１−３アルキル、Ｃ１−３アルキルアミノＣ１−３アルキル、Ｃ１−３アルキルチオＣ１−３アルキル、Ｃ６−１０アリールＣ１−３アルキル、Ｃ１−９ヘテロアリールＣ１−３アルキル、Ｃ２−１０ヘテロシクリルＣ１−３アルキル、Ｃ３−１０シクロアルキルＣ１−３アルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ１−９ヘテロアリール、Ｃ２−１０ヘテロシクリル又はＣ３−１０カルボシクリルであり、
各Ｒ８ａは独立にＨ、ヒドロキシ、アミノ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−Ｎ（ＣＨ３）２、シアノ、ニトロ、メルカプト、Ｃ１−４アルキル、トリフルオロメチル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ１−４アルキルチオ、Ｃ６−１０アリール、Ｃ６−１０アリールＣ１−４アルキル又はＣ１−９ヘテロアリールであり、
ｎは０、１、２又は３であり、
Ｒ１０は独立にＨ、ヒドロキシ、アミノ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、シアノ、ニトロ、メルカプト、Ｃ１−４アルキル、トリフルオロメチル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４アルキルアミノ、又はＣ１−４アルキルチオであり、
各Ｒ１２はオキソ（＝Ｏ）、ヒドロキシ、アミノ、ハロ、シアノ、Ｃ１−１０アルコキシ、Ｃ１−１０アルキルアミノ、Ｃ１−１０アルキルチオ、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０アルキニル、メルカプト、ニトロ、Ｃ６−１０アリール、Ｃ１−９ヘテロアリール、Ｃ２−１０ヘテロシクリル、Ｃ６−１０アリールオキシ、カルボキシ、ヒドロキシ置換Ｃ１−６アルコキシ、ヒドロキシ置換Ｃ１−６アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ１−６アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ１−６アルキル−Ｓ（＝Ｏ）−、Ｃ１−６アルキル−Ｓ（＝Ｏ）２−、ヒドロキシ置換Ｃ１−６アルキル−Ｓ（＝Ｏ）−、ヒドロキシ置換Ｃ１−６アルキル−Ｓ（＝Ｏ）２−、又はカルボキシＣ１−６アルコキシであり、
Ｒ１３はＨ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ１−４アルコキシ、ヒドロキシ置換Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４カルボキシアルコキシ、Ｃ１−４アルキルカルボニル又はヒドロキシ置換Ｃ１−４アルキルカルボニルであり、及び
各Ｒ１４及びＲ１４ａは独立にＨ、ヒドロキシ、カルボキシ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ又はＣ１−６アルキルアミノである［１］に記載の化合物。
［１９］
Ｒ１は独立にＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、シアノ、ヒドロキシ、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｔer−ブチル、Ｃ６−８アリール−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−又はＣ４−６ヘテロアリール−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−であり、ただし、各ＧはＮＲ５、Ｏ又はＳであり、各ｐ及びｍは独立に０、１、２又は３であり、或いはＣ６−８アリール−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−及びＣ４−６ヘテロアリール−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−の各々は、１つ又はそれ以上のＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、メチル、エチル、プロピル、エチニル、プロピニル、ブチニル、メトキシ又はシアノで任意に置換されていてもよく、
Ｒ３は独立にＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｉ、シアノ、ヒドロキシ、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｔer−ブチル、Ｃ６−８アリール−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−又はＣ４−６ヘテロアリール−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−であり、ただし、各ＧはＯ又はＳであり、各ｐ及びｍは独立に０、１、２又は３である［１８］に記載の化合物。
［２０］
式（ＶＩＩ）：
【化１４０】
2015526411.tif 000041
を有し、
ただし、Ｒ１はＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ヒドロキシアルコキシ、Ｃ１−６アミノアルコキシ、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ６−１０アリール−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、Ｃ１−９ヘテロアリール−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、Ｃ２−１０ヘテロシクリル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、又はＣ３−１０シクロアルキル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−であり、ただし、各ＧはＯ、Ｓ、ＮＲ５、Ｃ（＝Ｏ）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−又は−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−であり、各ｐ及びｍは独立に０、１、２又は３であり、或いはＣ６−１０アリール−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、Ｃ１−９ヘテロアリール−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、Ｃ２−１０ヘテロシクリル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、及びＣ３−１０シクロアルキル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−の各々は、１つ又はそれ以上のＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、メチル、エチル、プロピル、シアノ、エチニル、メトキシ、エトキシ又はプロピニルで任意に置換されていてもよく、
Ｒ３はＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｉ、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ヒドロキシアルコキシ、Ｃ１−６アミノアルコキシ、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ６−１０アリール−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、Ｃ１−９ヘテロアリール−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、Ｃ２−１０ヘテロシクリル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、又はＣ３−１０シクロアルキル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−であり、ただし、各ＧはＯ、Ｓ、ＮＲ５、Ｃ（＝Ｏ）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−又は−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−であり、各ｐ及びｍは独立に０、１、２又は３であり、  
各Ｒ５は独立にＨ、Ｒ７Ｒ７ａＮＣ（＝Ｏ）−、Ｒ７ＯＣ（＝Ｏ）−、Ｒ７Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−３ハロアルキル、Ｃ１−３ヒドロキシアルキル、Ｃ１−３アミノアルキル、Ｃ１−３アルコキシＣ１−３アルキル、Ｃ１−３アルキルアミノＣ１−３アルキル、Ｃ１−３アルキルチオＣ１−３アルキル、Ｃ６−１０アリールＣ１−３アルキル、Ｃ１−９ヘテロアリールＣ１−３アルキル、Ｃ２−１０ヘテロシクリルＣ１−３アルキル、Ｃ３−１０シクロアルキルＣ１−３アルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ１−９ヘテロアリール、Ｃ２−１０ヘテロシクリル又はＣ３−１０カルボシクリルであり、
各Ｒ７は独立にＨ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロ脂肪族、Ｃ１−６ヒドロキシ脂肪族、Ｃ１−６アミノ脂肪族、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６脂肪族、Ｃ１−６アルキルアミノＣ１−６脂肪族、Ｃ１−６アルキルチオＣ１−６脂肪族、Ｃ６−１０アリールＣ１−６脂肪族、Ｃ１−９ヘテロアリールＣ１−６脂肪族、Ｃ２−１０ヘテロシクリルＣ１−６脂肪族、Ｃ３−１０シクロアルキルＣ１−６脂肪族、Ｃ６−１０アリール、Ｃ１−９ヘテロアリール、Ｃ２−１０ヘテロシクリル又はＣ３−１０カルボシクリルであり、
各Ｒ７ａは独立にＣ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロ脂肪族、Ｃ１−６ヒドロキシ脂肪族、Ｃ１−６アミノ脂肪族、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６脂肪族、Ｃ１−６アルキルアミノＣ１−６脂肪族、Ｃ１−６アルキルチオＣ１−６脂肪族、Ｃ６−１０アリールＣ１−６脂肪族、Ｃ１−９ヘテロアリールＣ１−６脂肪族、Ｃ２−１０ヘテロシクリルＣ１−６脂肪族、Ｃ３−１０シクロアルキルＣ１−６脂肪族、Ｃ６−１０アリール、Ｃ１−９ヘテロアリール、Ｃ２−１０ヘテロシクリル又はＣ３−１０カルボシクリルであり、
Ｒ７及びＲ７ａが同じ窒素原子に結合している場合、Ｒ７及びＲ７ａはそれらが結合している窒素原子と一緒に、任意に、置換又は無置換の３−８員環を形成していてもよく、
各Ｒ８ａは独立にＨ、ヒドロキシ、アミノ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−Ｎ（ＣＨ３）２、シアノ、ニトロ、メルカプト、Ｃ１−４アルキル、トリフルオロメチル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ１−４アルキルチオ、Ｃ６−１０アリール、Ｃ６−１０アリールＣ１−４アルキル又はＣ１−９ヘテロアリールであり、及び
ｎは０、１、２又は３である［１］に記載の化合物。
［２１］
各Ｒ７は独立にＨ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−４アルコキシＣ１−６アルキル、
【化１４１】
2015526411.tif 000042
であり、
各Ｒ７ａは独立にＣ１−６アルキル、Ｃ１−４アルコキシＣ１−６アルキル、
【化１４２】
2015526411.tif 000043
である［２０］に記載の化合物。
［２２］
下記構造の一つを有する［１］に記載の化合物、又はそれらの立体異性体、幾何異性体、互変異性体、窒素酸化物、水和物、溶媒和物、若しくは薬学的に許容され得る塩。
【化１４３−１】
2015526411.tif 000044
【化１４３−２】
2015526411.tif 000045
【化１４３−３】
2015526411.tif 000046
【化１４３−４】
2015526411.tif 000047
【化１４３−５】
2015526411.tif 000048
【化１４３−６】
2015526411.tif 000049
【化１４３−７】
2015526411.tif 000050
［２３］
［１］〜［２２］のいずれか１つに記載の化合物、及び薬学的に許容され得る担体、賦形剤、希釈剤、アジュバント、ビヒクル、又はそれらの組み合わせを含む医薬組成物。
［２４］
患者における組織又は器官の線維化疾患を予防、処置、治療又はその重症度を軽減する医薬品を製造するための［１］〜［２２］のいずれか１つに記載の化合物又は［２３］に記載の医薬組成物の使用。
［２５］
患者における組織又は器官の線維化疾患を予防、処置、治療又はその重症度を軽減する医薬品の用途に用いられる［１］〜［２２］のいずれか１つに記載の化合物又は［２３］に記載の医薬組成物。
［２６］
患者に有効治療量の［１］〜［２２］のいずれか１つに記載の化合物又は［２３］に記載の医薬組成物を投与することを含む患者における組織又は器官の線維化疾患を予防、処置、治療又はその重症度を軽減する方法。
［２７］
前記組織又は器官の線維化疾患が、腎間質線維化、糸球体硬化、肝線維化、肺線維化、腹膜線維化、心筋線維化、皮膚線維化、術後癒着、良性前立腺過形成、骨格筋線維化、強皮症、多発性硬化症、膵臓線維化、肝硬変、筋肉腫、神経線維腫、肺間質線維化、糖尿病性腎症、アルツハイマー病又は血管線維化疾患である［２４］に記載の使用。
［２８］
前記組織又は器官の線維化疾患が、腎間質線維化、糸球体硬化、肝線維化、肺線維化、腹膜線維化、心筋線維化、皮膚線維化、術後癒着、良性前立腺過形成、骨格筋線維化、強皮症、多発性硬化症、膵臓線維化、肝硬変、筋肉腫、神経線維腫、肺間質線維化、糖尿病性腎症、アルツハイマー病又は血管線維化疾患である［２５］に記載の化合物又は医薬組成物。
［２９］
前記組織又は器官の線維化疾患が、腎間質線維化、糸球体硬化、肝線維化、肺線維化、腹膜線維化、心筋線維化、皮膚線維化、術後癒着、良性前立腺過形成、骨格筋線維化、強皮症、多発性硬化症、膵臓線維化、肝硬変、筋肉腫、神経線維腫、肺間質線維化、糖尿病性腎症、アルツハイマー病又は血管線維化疾患である［２６］に記載の方法。
［３０］
術後癒着が瘢痕治癒である［２７］に記載の用途。
［３１］
術後癒着が瘢痕治癒である［２８］に記載の化合物又は医薬組成物。
［３２］
術後癒着が瘢痕治癒である［２９］に記載の方法。