【誤訳訂正書】
【提出日】平成28年8月5日(2016.8.5)
【誤訳訂正１】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００１５
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００１５】
[式中、
Ｘは、Ｎ又はＣＨであり；
Ｙは、Ｎ又はＣＲ2であり；
Ｅは、１、２、３、４、５、６又は７個のＣ原子を有する非分枝又は分枝アルキルリンカーであり、ここでアルキルリンカーは未置換でもよく、或いはＨａｌ、ＯＨ、ＣＮ又はＮＨ2により一又は二置換されていてもよく、ここで１つのＣＨ3基が、Ｃｙｃ1、Ｃｙｃ2、ＣＯＮＨ2、ＣＦ3により置換されていてもよく、そして１、２又は３個のＣＨ2基が、−Ｏ−、−ＮＨ−又は−ＣＯ−により置換されていてもよく、そして１つのＣＨ基は−Ｎ−により置換されていてもよく；
Ｒ1は、Ｈ、ＣＮ、ＣＯＮＨ2、Ｈａｌ、ＬＡ、Ｏ（ＬＡ）、Ａｒ、Ｃｙｃ1 又は Ｃｙｃ2であり；
Ｒ2は、Ｈ、ＮＨ2、Ｈａｌ又はＣＮであり；
Ｈａｌは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ又はＩであり；
ＬＡは、１、２、３、４、５又は６個のＣ原子を有する、非分枝又は分枝の線状飽和又は部分的不飽和炭化水素鎖であり、ここで１、２又は３個のＨ原子はＨａｌ又はＯＨにより置換されていてもよく；
Ａｒは、０、１、２、３又は４個のＮ、Ｏ及び／又はＳ原子、及び５、６、７、８、９又は１０個の骨格原子を有する単環式又はニ環式芳香族ホモ又はヘテロ環であり、ここで当該環は未置換でもよく、或いは互いに独立して、Ｈａｌ、ＬＡ、ＯＨ、ＳＨ、Ｏ（ＬＡ）、ＮＨ2、ＮＨ（ＬＡ）、Ｎ（ＬＡ）2、ＮＯ2、ＣＮ、ＯＣＮ、ＣＯＯＨ、ＣＯＯ（ＬＡ）、ＣＯＮＨ2、ＣＯＮＨ（ＬＡ）、ＣＯＮ（ＬＡ）2、ＮＨＣＯ（ＬＡ）、ＮＨＣＯＮＨ（ＬＡ）、ＮＨＣＯＮＨ2、ＣＨＯ 及びＣＯ（ＬＡ）により一又は二置換され、及び／又はＣｙｃ2 又はＯ−Ｃｙｃ2により一置換されていてもよく；
Ｃｙｃ1は、Ｏ、Ｓ及びＮから選択された０〜２個のヘテロ原子を有する、３、４、５又は６員の単環式脂肪族ホモ又はヘテロ環であり、前記環はＨａｌ、ＬＡ、ＮＨ2、ＮＨ（ＬＡ）、Ｎ（ＬＡ）2、ＨＯ（ＬＡ）−により一又は二置換されていてもよく；
Ｃｙｃ2は、Ｏ、Ｓ及びＮから選択された０〜３個のヘテロ原子を有する、５又は６員の単環式芳香族ホモ又はヘテロ環であり、前記環はＨａｌ又はＬＡにより一又は二置換されていてもよく；そして
ｎは、１又は２である]、及び医薬的に許容できるその塩、溶媒和物、塩の溶媒和物、又はプロドラッグにより定義されている。
【誤訳訂正２】
【訂正対象書類名】特許請求の範囲
【訂正対象項目名】全文
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）の化合物：
【化１】
2014527082.tif 000001
[式中、
Ｘは、Ｎ又はＣＨであり；
Ｙは、Ｎ又はＣＲ2であり；
Ｅは、１、２、３、４、５、６又は７個のＣ原子を有する非分枝又は分枝アルキルリンカーであり、ここでアルキルリンカーは未置換でもよく、或いはＨａｌ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＨ2又は（アゼチジン−１−イル）メチルにより一又は二置換されていてもよく、或いは、Ｅは、−ＣＨ（Ｒ3）−ＮＨ−ＣＯ− 又は−ＣＯ−ＮＨ−ＣＨ（Ｒ3）−であり；
Ｒ1は、ＣＮ、ＣＯＮＨ2、Ｈａｌ、ＬＡ、Ｏ（ＬＡ）、Ａｒ、又は Ｃｙｃ2であり；
Ｒ2は、Ｈ、ＮＨ2、Ｈａｌ又はＣＮであり；
Ｒ3は、Ｈ又はＬＡであり；
Ｈａｌは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ又はＩであり；
ＬＡは、１、２、３、４、５又は６個のＣ原子を有する、非分枝又は分枝の線状飽和又は部分的不飽和炭化水素鎖であり、ここで１、２又は３個のＨ原子がＨａｌ又はＯＨにより置換されていてもよく；
Ａｒは、０、１、２、３又は４個のＮ、Ｏ及び／又はＳ原子、及び５、６、７、８、９又は１０個の骨格原子を有する単環式又はニ環式芳香族ホモ又はヘテロ環であり、ここで当該環は未置換でもよく、或いは互いに独立して、Ｈａｌ、ＬＡ、ＯＨ、ＳＨ、Ｏ（ＬＡ）、ＮＨ2、ＮＨ（ＬＡ）、Ｎ（ＬＡ）2、ＮＯ2、ＣＮ、ＯＣＮ、ＣＯＯＨ、ＣＯＯ（ＬＡ）、ＣＯＮＨ2、ＣＯＮＨ（ＬＡ）、ＣＯＮ（ＬＡ）2、ＮＨＣＯ（ＬＡ）、ＮＨＣＯＮＨ（ＬＡ）、ＮＨＣＯＮＨ2、ＣＨＯ 及びＣＯ（ＬＡ）により一又は二置換され得、そして／又はＣｙｃ2 又はＯ−Ｃｙｃ2により一置換されていてもよく；
Ｃｙｃ1は、Ｏ、Ｓ及びＮから選択された０〜２個のヘテロ原子を有する、３、４、５又は６員の単環式脂肪族ホモ又はヘテロ環であり、前記環はＨａｌ、ＬＡ、ＮＨ2、ＮＨ（ＬＡ）、Ｎ（ＬＡ）2、ＨＯ（ＬＡ）−により一又は二置換され得；
Ｃｙｃ2は、Ｏ、Ｓ及びＮから選択された０〜３個のヘテロ原子を有する、５又は６員
の単環式芳香族ホモ又はヘテロ環であり、前記環はＨａｌ又はＬＡにより一又は二置換されていてもよく；そして
ｎは、１又は２である]、及び医薬的に許容できるその塩、溶媒和物又は塩の溶媒和物。
【請求項２】
式（Ｉ）の化合物において、以下の（ｉ）〜（ｘｉｉｉ）：
（ｉ）Ｘは、Ｎである；
（ｉｉ）Ｙは、Ｎ又はＣＨである；
（ｉｉｉ）Ｒ1は、Ｈａｌ、ＬＡ、Ｏ（ＬＡ）又は Ｃｙｃ2である；
（ｉｖ）Ａｒは、置換されていないか、又はＨａｌ、ＬＡ又はＯ（ＬＡ）により一又は二置換されているフェニル又はピリジルである；
（ｖ）Ｅは、アミノメチルにより置換されているメチルリンカーであり、ここでアミノメチルのアミノ基は置換されていないか、又はＬＡにより一又は二置換されているか、又は、（アゼチジン−１−イル）メチルにより置換されるメチルリンカーである；
（ｖｉ）Ｙは、ＣＮＨ2であり、
Ｅは、−ＣＨ（Ｒ3）−ＮＨ−ＣＯ− 又は−ＣＯ−ＮＨ−ＣＨ（Ｒ3）−であり、
Ｒ3は、Ｈ又はＬＡである；
（ｖｉｉ）Ｘは、Ｎであり、
Ｙは、Ｎ又はＣＨであり、
Ｒ1は、Ｈａｌ、ＬＡ、Ｏ（ＬＡ）又はＣｙｃ2である；
（ｖｉｉｉ）Ｘは、Ｎであり、
Ｙは、Ｎ又はＣＨであり、
Ａｒは、置換されていないか、又はＨａｌ、ＬＡ又はＯ（ＬＡ）により一又は二置換されているフェニル又はピリジルである；
（ｉｘ）Ｘは、Ｎであり、
Ｙは、Ｎ又はＣＨであり、
Ｅは、アミノメチルにより置換されているメチルリンカーであり、ここでアミノメチルのアミノ基は置換されていないか、又はＬＡにより一又は二置換されているか、又は、（アゼチジン−１−イル）メチルにより置換されるメチルリンカーである；
（ｘ）Ｘは、Ｎであり、
Ｙは、ＣＮＨ2であり、
Ｅは、−ＣＨ（Ｒ3）−ＮＨ−ＣＯ− 又は−ＣＯ−ＮＨ−ＣＨ（Ｒ3）−であり、
Ｒ1は、Ｈａｌ、ＬＡ、Ｏ（ＬＡ）又は Ｃｙｃ2であり、
Ｒ3は、Ｈ又はＬＡである；
（ｘｉ）Ｘは、Ｎであり、
Ｙは、ＣＮＨ2であり、
Ｅは、−ＣＨ（Ｒ3）−ＮＨ−ＣＯ− 又は−ＣＯ−ＮＨ−ＣＨ（Ｒ3）−であり、
Ｒ1は、Ｈａｌ、ＬＡ、Ｏ（ＬＡ）又は Ｃｙｃ2であり、
Ｒ3は、Ｈ又はＬＡであり、
Ａｒは、置換されていないか、又はＨａｌ、ＬＡ又はＯ（ＬＡ）により一又は二置換されているフェニル又はピリジルである；
（ｘｉｉ）Ｘは、Ｎであり、
Ｙは、ＣＮＨ2であり、
Ｅは、−ＣＨ（Ｒ3）−ＮＨ−ＣＯ− 又は−ＣＯ−ＮＨ−ＣＨ（Ｒ3）−であり、
Ｒ3は、Ｈ又はＬＡであり、
Ａｒは、置換されていないか、又はＨａｌ、ＬＡ又はＯ（ＬＡ）により一又は二置換されているフェニル又はピリジルである；並びに
（ｘｉｉｉ）Ｘは、Ｎであり、
Ｙは、Ｎ又はＣＨであり、
Ｅは、アミノメチルにより置換されているメチルリンカーであり、ここでアミノメチルのアミノ基は置換されていないか、又はＬＡにより一又は二置換されているか、又は、（アゼチジン−１−イル）メチルにより置換されるメチルリンカーであり、
Ａｒは、置換されていないか、又はＨａｌ、ＬＡ又はＯ（ＬＡ）により一又は二置換されているフェニル又はピリジルであり、
Ｒ1は、Ｈａｌ、ＬＡ、Ｏ（ＬＡ）又はＣｙｃ2である、
のいずれか１つに記載の置換基を有する請求項１に記載の化合物、及び医薬的に許容できるその塩、溶媒和物又は塩の溶媒和物。
【請求項３】
６−｛４−［（S）−２−アミノ−１−（４−トリフルオロメチル−フェニル)−エチル
]−ピペラジン−１−イル｝−５−（４−フルオロ−フェニル)−ピリミジン−４−イルアミン;
６−｛４−［２−アミノ−１−（４−クロロ−３−フルオロ−フェニル)−エチル]−ピペラジン−１−イル｝−５−（４−フルオロ−フェニル)−ピリミジン−４−イルアミン;
６−（４−（２−アミノ−１−（４−(トリフルオロメトキシ)フェニル)エチル)ピペラジン−１−イル)−５−（１H−ピラゾ−ル−４−イル)ピリミジン−４−アミン;
２−（４−（６−アミノ−５−（４−フルオロフェニル)ピリミジン−４−イル)ピペラジン−１−イル)−N−（２−(ジメチルアミノ)エチル)−２−（４−(トリフルオロメチル)フェニル)アセトアミド;
６−｛４−［（R）−２−アミノ−１−（６−クロロ−ピリジン−３−イル)−エチル]−ピペラジン−１−イル｝−５−（４−フルオロ−フェニル)−ピリミジン−４−イルアミン;
６−｛４−［（S）−２−アミノ−１−（４−トリフルオロメチル−フェニル)−エチル]−ピペリジン−１−イル｝−５−（４−フルオロ−フェニル)−ピリミジン−４−イルアミン;
｛４−［６−アミノ−５−（４−フルオロ−フェニル)−ピリミジン−４−イル]−ピペラジン−１−イル｝−(６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イル)−アセトニトリル;
６−｛４−［３−アゼチジン−１−イル−１−（４−クロロ−フェニル)−プロピル]−ピペラジン−１−イル｝−５−（４−フルオロ−フェニル)−ピリミジン−４−イルアミン;
（Ｓ）−６−（４−（２−アミノ−１−（４−(トリフルオロメチル)フェニル)エチル)ピペラジン−１−イル)−５−（１H−ピラゾ−ル−４−イル)ピリミジン−４−アミン;
６−｛４−［２−アミノ−１−（３−フルオロ−フェニル)−エチル]−ピペラジン−１−イル｝−５−（４−フルオロ−フェニル)−ピリミジン−４−イルアミン;
６−（４−（２−(アゼチジン−１−イル)−１−（４−(トリフルオロメチル)フェニル)エチル)ピペラジン−１−イル)−５−（４−フルオロフェニル)ピリミジン−４−アミン;
６−（４−（２−(ジメチルアミノ)−１−（４−(トリフルオロメチル)フェニル)エチル)ピペラジン−１−イル)−５−（４−フルオロフェニル)ピリミジン−４−アミン;
６−（４−（２−アミノ−１−（４−(トリフルオロメチル)フェニル)エチル)ピペリジン−１−イル)−５−（１H−ピラゾ−ル−４−イル)ピリミジン−４−アミン;
Ｎ−｛３−アミノ−１−［６−アミノ−５−（４−フルオロ−フェニル)−ピリミジン−４−イル]−ピロリジン−３−イルメチル｝−２，４−ジフルオロベンズアミド;
６−｛４−［２−アミノ−１−（６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イル)−エチル]−ピペラジン−１−イル｝−５−（４−フルオロ−フェニル)−ピリミジン−４−イルアミン;
６−｛４−［（S）−２−アミノ−１−（４−クロロ−フェニル)−エチル]−ピペラジン−１−イル｝−５−エチル−ピリミジン−４−イルアミン;
６−（４−（２−アミノ−１−（４−(トリフルオロメチル)−フェニル)エチル)ピペラジン−１−イル)−５−ビニルピリミジン４−アミン;
６−（４−（２−アミノ−１−（４−(トリフルオロメチル)フェニル)エチル)ピペラジン−１−イル)−５−エトキシピリミジン−４−アミン;
４−アミノ−１−［６−アミノ−５−（１H−ピラゾ−ル−４−イル)−ピリミジン−４−イル]−ピペリジン−４−カルボン酸［（S）−１−（４−クロロ−フェニル)−プロピル]−アミド;
６−｛４−［２−アミノ−１−（４−トリフルオロメチル−フェニル)−エチル]−ピペラジン−１−イル｝−５−クロロ−ピリミジン−４−イルアミンから成る群から選択される、請求項１に記載の化合物、及び医薬的に許容できるその塩又は溶媒和物。
【請求項４】
請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物、又は医薬的に許容できるその塩又は溶媒和物を活性成分として、医薬的に許容できる担体と共に含む医薬組成物。
【請求項５】
医薬として使用するための、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物、又は医薬的に許容できるその塩又は溶媒和物。
【請求項６】
癌の治療のための、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物、又は医薬的に許容できるその塩又は溶媒和物。
【請求項７】
癌の治療のための薬剤の調製のためへの、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物、又は医薬的に許容できるその塩又は溶媒和物の使用。
【請求項８】
請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物、又は医薬的に許容できるその塩又は溶媒和物を含有する癌の治療用医薬組成物。
【請求項９】
前記癌が、脳、肺、結腸、表皮、扁平上皮細胞、膀胱、胃、膵臓、乳房、頭部、頚部、腎、腎臓、肝臓、卵巣、前立腺、結腸直腸、子宮、直腸、食道、精巣、婦人科、甲状腺癌、黒色腫、血液悪性腫瘍、例えば急性骨髄性白血病、多発性骨髄腫、慢性骨髄性白血病、骨髄性細胞白血病、神経膠腫及びカポジ肉腫から成る群から選択される、請求項８に記載の医薬組成物。
【請求項１０】
ａ）有効量の請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物、又は医薬的に許容できるその塩又は溶媒和物、及び
ｂ）有効量の追加の医薬活性成分、
の別々のパックから成るセット（キット）。