【手続補正書】
【提出日】平成28年11月4日(2016.11.4)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）の化合物および／または薬学的に許容されるその塩および／または溶媒和物：
【化１】
2015536974.tif 000001
［式中、
Ｒ１はメチル、エチルまたはヒドロキシメチルであり、
Ｒ２はフェニルであるか（ここで、このフェニルは、非置換であるか、またはメタ位および／またはパラ位において、メタ位に対してはＤ、Ｆもしくはメトキシから、およびパラ位に対してはＤ、Ｆ、Ｃ１〜Ｃ５−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ２〜Ｃ４−アルコキシもしくはＣ１〜Ｃ２−アルコキシ−Ｃ２〜Ｃ４−アルコキシから独立して選択される１もしくは２つの置換基で置換されている）、
あるいは
ピリジルであるか（ここで、このピリジルは、非置換であるか、またはメタ位および／もしくはパラ位において、メタ位に対してはＤ、Ｆもしくはメトキシから、およびパラ位に対してはＤ、Ｆ、Ｃ１〜Ｃ５−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ２〜Ｃ４−アルコキシもしくはＣ１〜Ｃ２−アルコキシ−Ｃ２〜Ｃ４−アルコキシから独立して選択される１もしくは２つの置換基で置換されている）、
あるいは
Ｎ、ＯまたはＳから選択される２〜３個のヘテロ原子を含有する５員の単環式ヘテロアリールであり（ここで、この５員の単環式ヘテロアリールは、非置換であるか、またはＤもしくはＦから独立して選択される１〜２つの置換基で置換されている）、
Ｒ３はＨまたはメチルである］。
【請求項２】
式（Ｉｂ）
【化２】
2015536974.tif 000002
を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ２がフェニルである（ここで、このフェニルは、非置換であるか、またはメタ位および／またはパラ位において、メタ位に対してはＤ、Ｆもしくはメトキシから、およびパラ位に対してはＤ、Ｆ、Ｃ１〜Ｃ５−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ２〜Ｃ４−アルコキシもしくはＣ１〜Ｃ２−アルコキシ−Ｃ２〜Ｃ４−アルコキシから独立して選択される１もしくは２つの置換基で置換されている）、請求項１または請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ２がピリジルである（ここで、このピリジルは、非置換であるか、またはメタ位および／またはパラ位において、メタ位に対してはＤ、Ｆもしくはメトキシから、およびパラ位に対してはＤ、Ｆ、Ｃ１〜Ｃ５−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ２〜Ｃ４−アルコキシもしくはＣ１〜Ｃ２−アルコキシ−Ｃ２〜Ｃ４−アルコキシから独立して選択される１もしくは２つの置換基で置換されている）、請求項１または請求項２に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ２が、Ｎ、ＯまたはＳから選択される２〜３個のヘテロ原子を含有する５員の単環式ヘテロアリールである（ここで、この５員の単環式ヘテロアリールは、非置換であるか、またはＤもしくはＦから独立して選択される１〜２つの置換基で置換されている）、請求項１または請求項２に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ１がメチルである、請求項１から５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ１がエチルである、請求項１から５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ１がヒドロキシメチルである、請求項１から５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９】
（４Ｓ，５Ｒ）−３−（２’−アミノ−２−モルホリン−４−イル−４’−トリフルオロメチル−［４，５’］ビピリミジニル−６−イル）−４−メチル−５−チアゾール−２−イル−オキサゾリジン−２−オン、
（４Ｓ＊，５Ｓ＊）−３−（２’−アミノ−２−モルホリノ−４’−（トリフルオロメチル）−［４，５’−ビピリミジン］−６−イル）−４−エチル−５−（４−メトキシフェニル）オキサゾリジン−２−オン、
（４Ｓ，５Ｓ）−３−（２’−アミノ−２−モルホリノ−４’−（トリフルオロメチル）−［４，５’−ビピリミジン］−６−イル）−４−（ヒドロキシメチル）−５−（４−メトキシフェニル）オキサゾリジン−２−オン、
（４Ｓ＊，５Ｒ＊）−３−（２’−アミノ−２−モルホリノ−４’−（トリフルオロメチル）−［４，５’−ビピリミジン］−６−イル）−４−エチル−５−フェニルオキサゾリジン−２−オン、
（４Ｓ，５Ｓ）−３−（２’−アミノ−２−モルホリノ−４’−（トリフルオロメチル）−［４，５’−ビピリミジン］−６−イル）−４−メチル−５−フェニルオキサゾリジン−２−オン、
（４Ｒ＊，５Ｒ＊）−３−（２’−アミノ−２−モルホリノ−４’−（トリフルオロメチル）−［４，５’−ビピリミジン］−６−イル）−４−エチル−５−（３−メトキシフェニル）オキサゾリジン−２−オン、
（４Ｓ，５Ｒ）−３−（２’−アミノ−２−モルホリノ−４’−（トリフルオロメチル）−［４，５’−ビピリミジン］−６−イル）−４−エチル−５−（チアゾール−２−イル）オキサゾリジン−２−オン、
３−（２’−アミノ−２−モルホリン−４−イル−４’−トリフルオロメチル−［４，５’］ビピリミジニル−６−イル）−４−エチル−５−ピリジン−３−イル−オキサゾリジン−２−オン、
３−（２’−アミノ−２−モルホリン−４−イル−４’−トリフルオロメチル−［４，５’］ビピリミジニル−６−イル）−４−メチル−５−ピリジン−３−イル−オキサゾリジン−２−オン、
（４Ｓ，５Ｓ）−３−（２’−アミノ−２−モルホリン−４−イル−４’−トリフルオロメチル−［４，５’］ビピリミジニル−６−イル）−４−ヒドロキシメチル−５−フェニル−オキサゾリジン−２−オン、
（４Ｓ，５Ｓ）−３−（２’−アミノ−２−モルホリン−４−イル−４’−トリフルオロメチル−［４，５’］ビピリミジニル−６−イル）−４−メチル−５−チアゾール−２−イル−オキサゾリジン−２−オン、
（４Ｓ，５Ｓ）−３−（２’−アミノ−２−モルホリノ−４’−（トリフルオロメチル）−［４，５’−ビピリミジン］−６−イル）−４−（ヒドロキシメチル）−５−（４−（２−メトキシエトキシ）フェニル）オキサゾリジン−２−オン、
（４Ｓ，５Ｓ）−３−（２’−アミノ−２−モルホリノ−４’−（トリフルオロメチル）−［４，５’−ビピリミジン］−６−イル）−５−（４−（２−ヒドロキシエトキシ）フェニル）−４−（ヒドロキシメチル）オキサゾリジン−２−オンまたは
（４Ｓ，５Ｓ）−３−（２’−アミノ−２−モルホリノ−４’−（トリフルオロメチル）−［４，５’−ビピリミジン］−６−イル）−４−（ヒドロキシメチル）−５−（４−（３−ヒドロキシプロポキシ）フェニル）オキサゾリジン−２−オン
から選択される、請求項１に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩。
【請求項１０】
（４Ｓ，５Ｒ）−３−（２’−アミノ−２−モルホリン−４−イル−４’−トリフルオロメチル−［４，５’］ビピリミジニル−６−イル）−４−メチル−５−チアゾール−２−イル−オキサゾリジン−２−オンである、請求項１に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩。
【請求項１１】
請求項１から１０のいずれか一項に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩の治療有効量と、１種以上の薬学的に許容される担体とを含む、医薬組成物。
【請求項１２】
請求項１から１０のいずれか一項に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩の治療有効量と、１種以上の治療的活性助剤とを含む、組合せ。
【請求項１３】
医薬品として使用するための、請求項１から１０のいずれか一項に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩。
【請求項１４】
非メラノーマ皮膚がん、非メラノーマ皮膚がんの前悪性段階、または皮膚線維芽細胞の調節不全により引き起こされる他の過剰増殖性皮膚障害の治療において使用するための、請求項１から１０のいずれか一項に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩。
【請求項１５】
前記非メラノーマ皮膚がんが扁平上皮癌であり、前記非メラノーマ皮膚がんの前悪性段階が光線性角化上皮症であり、前記皮膚線維芽細胞の調節不全により引き起こされる過剰増殖性皮膚障害がケロイドである、請求項１４に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩。
【請求項１６】
非メラノーマ皮膚がん、非メラノーマ皮膚がんの前悪性段階、または皮膚線維芽細胞の調節不全により引き起こされる他の過剰増殖性皮膚障害の治療のための医薬品の製造における、請求項１から１０のいずれか一項に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩の使用。
【請求項１７】
前記非メラノーマ皮膚がんが扁平上皮癌であり、前記非メラノーマ皮膚がんの前悪性段階が光線性角化上皮症であり、前記皮膚線維芽細胞の調節不全により引き起こされる過剰増殖性皮膚障害がケロイドである、請求項１６に記載の使用。