【手続補正書】
【提出日】平成28年3月10日(2016.3.10)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉの化合物又はその医薬的に許容可能な塩：
2015515465.tif 000001
式Ｉの化合物において、
Ｈｅｔは二環式ヘテロアリールであり（ここで、少なくとも１つの環原子はＮであり、かつ、前記ヘテロアリールは非置換であるか又は１以上のＲａ置換基で置換され、各Ｒａは、独立してヒドロキシル、ハロ、アミノ、シアノ、ニトロ、Ｃ１−４アルキル、ハロアルキル、Ｃ１−４アルコキシ、又はハロ−Ｃ１−４アルコキシであり）；
Ｘは−ＣＨ２−Ｒｚであり（ここで、Ｒｚは不在、−ＣＨ２−、−Ｏ−、−Ｓ−又は−ＮＨ−であり）；
Ｗ及びＹの一方はＮＨであり、かつ他方はＯ又はＮＨであり；
ＺはＯ又はＳであり；
Ｒ１は、−ＮＲｂＲｃ；グアニジノ；一環式ヘテロアリール又は一環式ヘテロシクロアルキルであり
（式−ＮＲｂＲｃにおいて、Ｒｂ及びＲｃは各々独立してＨ又はＣ１−４アルキルであり、
一環式ヘテロアリールにおいて、少なくとも１つの環原子はＮであり、かつ、前記ヘテロアリールは非置換であるか又は１以上のＲｄ置換基（各Ｒｄは、独立してヒドロキシル、ハロ、アミノ、シアノ、ニトロ、Ｃ１−４アルキル、ハロアルキル、Ｃ１−４アルコキシ、又はハロ−Ｃ１−４アルコキシ）で置換され、
一環式ヘテロシクロアルキルにおいて、少なくとも１つの環原子はＮであり、かつ、前記ヘテロシクロアルキルは非置換であるか又は１以上のＲｅ置換基（各Ｒｅは、独立してヒドロキシル、ハロ、アミノ、シアノ、ニトロ、Ｃ１−４アルキル、ハロアルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ハロ−Ｃ１−４アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−４アルキル、又は−ＣＯ２Ｃ１−４アルキル）で置換される）；
ｎは０、１、２、３、又は４であり；
Ｒ２は、不在であるか、又はヒドロキシル、メトキシ、もしくはトリフルオロメトキシであり；そして
Ｒ３は、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、又はＣ３−８シクロアルコキシである（ここで、前記シクロアルコキシは非置換であるか、又はヒドロキシル、ハロ、アミノ、シアノ、ニトロ、Ｃ１−４アルキル、ハロアルキル、Ｃ１−４アルコキシ、及びハロ−Ｃ１−４アルコキシからなる群から選択される１以上の置換基で置換される）。
【請求項２】
Ｈｅｔが、少なくとも１つの窒素環原子を有する８員の二環式ヘテロアリールであることを特徴とする請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｈｅｔが、１Ｈ−インドリル、１Ｈ−ベンゾイミダゾリル、５Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピラジニル又は１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピラジニルであることを特徴とする請求項１又は２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｘが−ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２Ｏ−又は−ＣＨ２ＮＨ−であることを特徴とする請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５】
Ｘが−ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２−、又は−ＣＨ２Ｏ−であることを特徴とする請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６】
ＷがＯであり、かつ、ＹがＮＨであることを特徴とする請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７】
ＷがＮＨであり、かつ、ＹがＯであることを特徴とする請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８】
Ｗ及びＹが、両者ともにＮＨであることを特徴とする請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９】
ＺがＯであることを特徴とする請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０】
式Ｉの化合物において、Ｒ１が、
アミノ、メチルアミノ、ジメチルアミノ、又はグアニジノであるか；
ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、オキサゾリル、チアゾリル、イソキサゾリル、イソチアゾリル、トリアゾリル、又はテトラゾリル（各々非置換であるか、又は、１又は２つのＲｄ置換基で置換される）であるか；又は
ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、アゼパニル、モルホリニル、チオモルホリニル、オキソ−チオモルホリニル、又はジオキソ−チオモルホリニル（各々非置換であるか、又は、１又は２つのＲｅ置換基で置換される）であることを特徴とする請求項１〜９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ１が、
アミノ又はグアニジノであるか、又は
ピロリル、イミダゾリル、ピペリジニル、又はピペラジニル（各々非置換であるか、又は、１又は２つのＣ１−４アルキル基で置換される）であることを特徴とする請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１２】
ｎが２であることを特徴とする請求項１〜１１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ２が不在であるか又はＯＨであることを特徴とする請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ３がメチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ペンチル、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、イソプロポキシ、ブトキシ、シクロプロピルオキシ、シクロブチルオキシ、シクロペンチルオキシ、又はシクロヘキシルオキシであることを特徴とする請求項１〜１３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ３がエチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、プロポキシ、イソプロポキシ、シクロプロピルオキシ、シクロペンチルオキシ、又はシクロヘキシルオキシであることを特徴とする請求項１〜１４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１６】
式ＩＩの化合物又はその医薬的に許容可能な塩：
2015515465.tif 000002
式ＩＩの化合物において、
Ｈｅｔ１は、二環式ヘテロアリールであり（ここで、少なくとも１つの環原子はＮである）；
Ｘ１は−（ＣＨ２）１−２−又は−ＣＨ２Ｏ−であり；
Ｗ１及びＹ１の一方はＮＨであり、かつ他方はＯ又はＮＨであり；
Ｙ１は、位置「ａ」又は位置「ｂ」においてフェニルに結合し；
Ｚ１はＯ又はＳであり；
Ｒ１１は、アミノ；一環式ヘテロアリール又は一環式ヘテロシクロアルキルであり
（ここで、一環式ヘテロアリールの少なくとも１つの環原子がＮであり、
ヘテロシクロアルキルは、少なくとも１つの環原子がＮであり、かつ、非置換であるか又は１又は２つのＣ１−４アルキル基で置換され）；
Ｙ１がフェニル環の位置「ａ」において結合する場合には、
Ｒ１２は、Ｃ２−４アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、又はＣ３−７シクロアルコキシであり；
Ｒ１３は、Ｈ又はヒドロキシであり；かつ
Ｒ１４はＨであり；そして
Ｙ１がフェニル環の位置「ｂ」において結合する場合には、
Ｒ１２はＨであり；
Ｒ１３はＣ２−４アルキルであり；かつ
Ｒ１４はＨ又はヒドロキシルである。
【請求項１７】
以下の化合物からなる群から選択される化合物及びその医薬的に許容可能な塩：
３−（（１Ｈ−インドール−３−イル）メトキシ）−５−ブチルフェニル（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）エチル）カルバメート；
１−（４−（（１Ｈ−インドール−３−イル）メチル）−３−ブチル−５−ヒドロキシフェニル）−３−（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）エチル）尿素；
１−（４−（（１Ｈ−インドール−３−イル）メチル）−３−エチルフェニル）−３−（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）エチル）尿素；
１−（４−（（１Ｈ−インドール−３−イル）メチル）−３−エチルフェニル）−３−（２−アミノエチル）尿素；
１−（４−（（１Ｈ−インドール−３−イル）メチル）−３−エチルフェニル）−３−（２−（ピペラジン−１−イル）エチル）尿素；
１−（２−（１Ｈ−イミダゾール−５−イル）エチル）−３−（４−（（１Ｈ−インドール−３−イル）メチル）−３−エチルフェニル）尿素；
４−（２−（３−（４−（（１Ｈ−インドール−３−イル）メチル）−３−ブチル−５−ヒドロキシフェニル）ウレイド）エチル）−１，１−ジメチルピペラジン−１−イウムヨウ化物；
１−（３−（（１Ｈ−インドール−３−イル）メチル）−５−ブチルフェニル）−３−（２−（ピペリジン−４−イル）エチル）尿素；
１−（３−（（１Ｈ−インドール−３−イル）メトキシ）−５−プロポキシフェニル）−３−（２−（ピペラジン−１−イル）エチル）尿素；
１−（３−（（１Ｈ−インドール−２−イル）メトキシ）−５−プロポキシフェニル）−３−（２−（ピペラジン−１−イル）エチル）尿素；
１−（３−（（１Ｈ−インドール−３−イル）メトキシ）−５−プロポキシフェニル）−３−（２−（ピペリジン−４−イル）エチル）尿素；
１−（３−（（１Ｈ−インドール−２−イル）メトキシ）−５−プロポキシフェニル）−３−（２−（ピペリジン−４−イル）エチル）尿素；
１−（３−（（１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−イル）メチル）−５−ブチルフェニル）−３−（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）エチル）尿素；
１−（３−（（１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピラジン−２−イル）メチル）−５−ブチルフェニル）−３−（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）エチル）尿素；
１−（３−（（１Ｈ−インドール−３−イル）メチル）−５−イソプロポキシフェニル）−３−（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）エチル）尿素；
１−（３−（（１Ｈ−インドール−３−イル）メチル）−５−シクロプロポキシフェニル）−３−（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）エチル）尿素；
１−（３−（（１Ｈ−インドール−３−イル）メチル）−５−（シクロペンチルオキシ）フェニル）−３−（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）エチル）尿素；
１−（３−（（１Ｈ−インドール−３−イル）メチル）−５−（シクロヘキシルオキシ）フェニル）−３−（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）エチル）尿素；
１−（３−（（１Ｈ−インドール−３−イル）メチル）−５−メトキシフェニル）−３−（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）エチル）尿素；
３−（（１Ｈ−インドール−３−イル）メトキシ）−５−ブチルフェニル（２−（ピペラジン−１−イル）エチル）カルバメート；
Ｏ−（３−（（５Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピラジン−７−イル）メトキシ）−５−プロピルフェニル）（２−（１Ｈ−ピロール−２−イル）エチル）カルバモチオアート；
１−（３−（（１Ｈ−インドール−３−イル）メトキシ）−５−ブチルフェニル）−３−（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）エチル）尿素；
１−（３−（２−（１Ｈ−インドール−３−イル）エチル）−５−イソプロピルフェニル）−３−（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）エチル）チオ尿素；
２−（４−メチルピペラジン−１−イル）エチル（３−（２−（１Ｈ−インドール−３−イル）エチル）−５−イソプロピルフェニル）カルバメート；
１−（４−（（１Ｈ−インドール−３−イル）メチル）−３−ブチル−５−メトキシフェニル）−３−（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）エチル）尿素；
１−（４−（（１Ｈ−インドール−３−イル）メチル）−３−ブチル−５−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−３−（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）エチル）尿素；
３−（３−（４−（（１Ｈ−インドール−３−イル）メチル）−３−エチルフェニル）ウレイド）プロパンイミドアミド；
１−（３−（（１Ｈ−インドール−２−イル）メトキシ）−５−プロポキシフェニル）−３−（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）エチル）尿素；
１−（３−（（１Ｈ−インドール−２−イル）メトキシ）−５−プロポキシフェニル）−３−（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）エチル）チオ尿素；及び
２−（４−メチルピペラジン−１−イル）エチル（３−（（１Ｈ−インドール−２−イル）メトキシ）−５−プロポキシフェニル）カルバメート。
【請求項１８】
タンパク質凝集に関連した病気又は健康状態の処置の必要がある被験者に対して投与される請求項１〜１７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１９】
病気又は健康状態が、アルツハイマー病、パーキンソン病、前頭側頭型認知症、レビー小体型痴呆、ＰＤ痴呆、多系統萎縮症又は筋萎縮性側索硬化症であることを特徴とする請求項１８に記載の化合物。
【請求項２０】
（ａ）少なくとも請求項１〜１９のいずれか１項に記載の化合物又はその医薬的に許容可能な塩、及び（ｂ）医薬的に許容可能な賦形剤を含む医薬組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１３
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１３】
本発明の更なる実施形態、特徴、及び利点は、以下の詳細な記載及び本発明の実施を介して明らかになるだろう。なお、本発明は以下の好ましい形態を含む。
（形態１）
式Ｉの化合物又はその医薬的に許容可能な塩：
2015515465.tif 000003
式Ｉの化合物において、
Ｈｅｔは二環式ヘテロアリールであり（ここで、少なくとも１つの環原子はＮであり、かつ、前記ヘテロアリールは非置換であるか又は１以上のＲａ置換基で置換され、各Ｒａは、独立してヒドロキシル、ハロ、アミノ、シアノ、ニトロ、Ｃ１−４アルキル、ハロアルキル、Ｃ１−４アルコキシ、又はハロ−Ｃ１−４アルコキシであり）；
Ｘは−ＣＨ２−Ｒｚであり（ここで、Ｒｚは不在、−ＣＨ２−、−Ｏ−、−Ｓ−又は−ＮＨ−であり）；
Ｗ及びＹの一方はＮＨであり、かつ他方はＯ又はＮＨであり；
ＺはＯ又はＳであり；
Ｒ１は、−ＮＲｂＲｃ；グアニジノ；一環式ヘテロアリール又は一環式ヘテロシクロアルキルであり
（式−ＮＲｂＲｃにおいて、Ｒｂ及びＲｃは各々独立してＨ又はＣ１−４アルキルであり、
一環式ヘテロアリールにおいて、少なくとも１つの環原子はＮであり、かつ、前記ヘテロアリールは非置換であるか又は１以上のＲｄ置換基（各Ｒｄは、独立してヒドロキシル、ハロ、アミノ、シアノ、ニトロ、Ｃ１−４アルキル、ハロアルキル、Ｃ１−４アルコキシ、又はハロ−Ｃ１−４アルコキシ）で置換され、
一環式ヘテロシクロアルキルにおいて、少なくとも１つの環原子はＮであり、かつ、前記ヘテロシクロアルキルは非置換であるか又は１以上のＲｅ置換基（各Ｒｅは、独立してヒドロキシル、ハロ、アミノ、シアノ、ニトロ、Ｃ１−４アルキル、ハロアルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ハロ−Ｃ１−４アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−４アルキル、又は−ＣＯ２Ｃ１−４アルキル）で置換される）；
ｎは０、１、２、３、又は４であり；
Ｒ２は、不在であるか、又はヒドロキシル、メトキシ、もしくはトリフルオロメトキシであり；そして
Ｒ３は、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、又はＣ３−８シクロアルコキシである（ここで、前記シクロアルコキシは非置換であるか、又はヒドロキシル、ハロ、アミノ、シアノ、ニトロ、Ｃ１−４アルキル、ハロアルキル、Ｃ１−４アルコキシ、及びハロ−Ｃ１−４アルコキシからなる群から選択される１以上の置換基で置換される）。
（形態２）
Ｈｅｔが、少なくとも１つの窒素環原子を有する８員の二環式ヘテロアリールであることを特徴とする形態１に記載の化合物。
（形態３）
Ｈｅｔが、１Ｈ−インドリル、１Ｈ−ベンゾイミダゾリル、５Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピラジニル又は１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピラジニルであることを特徴とする形態１に記載の化合物。
（形態４）
Ｘが−ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２Ｏ−又は−ＣＨ２ＮＨ−であることを特徴とする形態１に記載の化合物。
（形態５）
Ｘが−ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２−、又は−ＣＨ２Ｏ−であることを特徴とする形態１に記載の化合物。
（形態６）
ＷがＯであり、かつ、ＹがＮＨであることを特徴とする形態１に記載の化合物。
（形態７）
ＷがＮＨであり、かつ、ＹがＯであることを特徴とする形態１に記載の化合物。
（形態８）
Ｗ及びＹが、両者ともにＮＨであることを特徴とする形態１に記載の化合物。
（形態９）
ＺがＯであることを特徴とする形態１に記載の化合物。
（形態１０）
式Ｉの化合物において、Ｒ１が、
アミノ、メチルアミノ、ジメチルアミノ、又はグアニジノであるか；
ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、オキサゾリル、チアゾリル、イソキサゾリル、イソチアゾリル、トリアゾリル、又はテトラゾリル（各々非置換であるか、又は、１又は２つのＲｄ置換基で置換される）であるか；又は
ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、アゼパニル、モルホリニル、チオモルホリニル、オキソ−チオモルホリニル、又はジオキソ−チオモルホリニル（各々非置換であるか、又は、１又は２つのＲｅ置換基で置換される）であることを特徴とする形態１に記載の化合物。
（形態１１）
Ｒ１が、
アミノ又はグアニジノであるか、又は
ピロリル、イミダゾリル、ピペリジニル、又はピペラジニル（各々非置換であるか、又は、１又は２つのＣ１−４アルキル基で置換される）であることを特徴とする形態１に記載の化合物。
（形態１２）
ｎが２であることを特徴とする形態１に記載の化合物。
（形態１３）
Ｒ２が不在であるか又はＯＨであることを特徴とする形態１に記載の化合物。
（形態１４）
Ｒ３がメチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ペンチル、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、イソプロポキシ、ブトキシ、シクロプロピルオキシ、シクロブチルオキシ、シクロペンチルオキシ、又はシクロヘキシルオキシであることを特徴とする形態１に記載の化合物。
（形態１５）
Ｒ３がエチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、プロポキシ、イソプロポキシ、シクロプロピルオキシ、シクロペンチルオキシ、又はシクロヘキシルオキシであることを特徴とする形態１に記載の化合物。
（形態１６）
式ＩＩの化合物又はその医薬的に許容可能な塩：
2015515465.tif 000004
式ＩＩの化合物において、
Ｈｅｔ１は、二環式ヘテロアリールであり（ここで、少なくとも１つの環原子はＮである）；
Ｘ１は−（ＣＨ２）１−２−又は−ＣＨ２Ｏ−であり；
Ｗ１及びＹ１の一方はＮＨであり、かつ他方はＯ又はＮＨであり；
Ｙ１は、位置「ａ」又は位置「ｂ」においてフェニルに結合し；
Ｚ１はＯ又はＳであり；
Ｒ１１は、アミノ；一環式ヘテロアリール又は一環式ヘテロシクロアルキルであり
（ここで、一環式ヘテロアリールの少なくとも１つの環原子がＮであり、
ヘテロシクロアルキルは、少なくとも１つの環原子がＮであり、かつ、非置換であるか又は１又は２つのＣ１−４アルキル基で置換され）；
Ｙ１がフェニル環の位置「ａ」において結合する場合には、
Ｒ１２は、Ｃ２−４アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、又はＣ３−７シクロアルコキシであり；
Ｒ１３は、Ｈ又はヒドロキシであり；かつ
Ｒ１４はＨであり；そして
Ｙ１がフェニル環の位置「ｂ」において結合する場合には、
Ｒ１２はＨであり；
Ｒ１３はＣ２−４アルキルであり；かつ
Ｒ１４はＨ又はヒドロキシルである。
（形態１７）
以下の化合物からなる群から選択される化合物及びその医薬的に許容可能な塩：
３−（（１Ｈ−インドール−３−イル）メトキシ）−５−ブチルフェニル（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）エチル）カルバメート；
１−（４−（（１Ｈ−インドール−３−イル）メチル）−３−ブチル−５−ヒドロキシフェニル）−３−（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）エチル）尿素；
１−（４−（（１Ｈ−インドール−３−イル）メチル）−３−エチルフェニル）−３−（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）エチル）尿素；
１−（４−（（１Ｈ−インドール−３−イル）メチル）−３−エチルフェニル）−３−（２−アミノエチル）尿素；
１−（４−（（１Ｈ−インドール−３−イル）メチル）−３−エチルフェニル）−３−（２−（ピペラジン−１−イル）エチル）尿素；
１−（２−（１Ｈ−イミダゾール−５−イル）エチル）−３−（４−（（１Ｈ−インドール−３−イル）メチル）−３−エチルフェニル）尿素；
４−（２−（３−（４−（（１Ｈ−インドール−３−イル）メチル）−３−ブチル−５−ヒドロキシフェニル）ウレイド）エチル）−１，１−ジメチルピペラジン−１−イウムヨウ化物；
１−（３−（（１Ｈ−インドール−３−イル）メチル）−５−ブチルフェニル）−３−（２−（ピペリジン−４−イル）エチル）尿素；
１−（３−（（１Ｈ−インドール−３−イル）メトキシ）−５−プロポキシフェニル）−３−（２−（ピペラジン−１−イル）エチル）尿素；
１−（３−（（１Ｈ−インドール−３−イル）メトキシ）−５−プロポキシフェニル）−３−（２−（ピペリジン−４−イル）エチル）尿素；
１−（３−ブチル−５−（（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−イル）メチル）フェニル）−３−（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）エチル）尿素；
１−（３−（（１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピラジン−２−イル）メチル）−５−ブチルフェニル）−３−（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）エチル）尿素；
１−（３−（（１Ｈ−インドール−３−イル）メチル）−５−イソプロポキシフェニル）−３−（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）エチル）尿素；
１−（３−（（１Ｈ−インドール−３−イル）メチル）−５−シクロプロポキシフェニル）−３−（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）エチル）尿素；
１−（３−（（１Ｈ−インドール−３−イル）メチル）−５−（シクロペンチルオキシ）フェニル）−３−（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）エチル）尿素；
１−（３−（（１Ｈ−インドール−３−イル）メチル）−５−（シクロヘキシルオキシ）フェニル）−３−（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）エチル）尿素；
１−（３−（（１Ｈ−インドール−３−イル）メチル）−５−メトキシフェニル）−３−（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）エチル）尿素；
３−（（１Ｈ−インドール−３−イル）メトキシ）−５−ブチルフェニル（２−（ピペラジン−１−イル）エチル）カルバメート；
Ｏ−（３−（（５Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピラジン−７−イル）メトキシ）−５−プロピルフェニル）（２−（１Ｈ−ピロール−２−イル）エチル）カルバモチオアート；
１−（３−（（１Ｈ−インドール−３−イル）メトキシ）−５−ブチルフェニル）−３−（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）エチル）尿素；
１−（３−（２−（１Ｈ−インドール−３−イル）エチル）−５−イソプロピルフェニル）−３−（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）エチル）チオ尿素；
２−（４−メチルピペラジン−１−イル）エチル（３−（２−（１Ｈ−インドール−３−イル）エチル）−５−イソプロピルフェニル）カルバメート；
１−（４−（（１Ｈ−インドール−３−イル）メチル）−３−ブチル−５−メトキシフェニル）−３−（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）エチル）尿素；
１−（４−（（１Ｈ−インドール−３−イル）メチル）−３−ブチル−５−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−３−（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）エチル）尿素；
３−（３−（４−（（１Ｈ−インドール−３−イル）メチル）−３−エチルフェニル）ウレイド）プロパンイミドアミド；
１−（３−（（１Ｈ−インドール−２−イル）メトキシ）−５−プロポキシフェニル）−３−（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）エチル）尿素；
１−（３−（（１Ｈ−インドール−２−イル）メトキシ）−５−プロポキシフェニル）−３−（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）エチル）チオ尿素；及び
２−（４−メチルピペラジン−１−イル）エチル（３−（（１Ｈ−インドール−２−イル）メトキシ）−５−プロポキシフェニル）カルバメート。
（形態１８）
（ａ）少なくとも１つの式Ｉの化合物又はその医薬的に許容可能な塩、及び（ｂ）医薬的に許容可能な賦形剤を含む医薬組成物。
（形態１９）
タンパク質凝集に関連した病気又は健康状態を処置する方法であって、
有効量の式（Ｉ）の化合物の少なくとも１つ又はその医薬的に許容可能な塩を該処置の必要がある被験者に対して投与することを含む方法。
（形態２０）
病気又は健康状態が、アルツハイマー病、パーキンソン病、前頭側頭型認知症、レビー小体型痴呆、ＰＤ痴呆、多系統萎縮症及び筋萎縮性側索硬化症であることを特徴とする形態１９に記載の方法。
【手続補正３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００２０
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００２０】
いくつかの実施形態において、ＷはＯであり、かつ、ＹはＮＨである。他の実施形態において、ＷはＮＨであり、かつ、ＹはＯである。更なる実施形態において、Ｗ及びＹは、両者ともにＮＨである。
【手続補正４】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１１３
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１１３】
次の化合物は、一般的なスキーム及び実施例における上記のものに類似する方法を使用して調製されることができる。
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