【手続補正書】
【提出日】平成28年10月4日(2016.10.4)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
経口投与形態の１５重量％〜４５重量％で存在する約２００ｍｇ〜約６００ｍｇ治療量の天然のプロゲステロンと、
薬剤的に許容される担体と、
前記経口投与形態の２５重量％〜８０重量％の量で存在する親水性放出速度モジュレータを含む放出モジュレータであって、前記親水性放出速度モジュレータが、カルボキシメチルセルロース（ＣＭＣ）、ヒドロキシプロピルセルロース（ＨＰＣ）、ヒドロキシプロピルメチルセルロース（ＨＰＭＣ）、ヒドロキシプロピルメチルセルロースアセテートスクシネート（ＨＰＭＣＡＳ）、メチルアクリレート、ならびにそれらの組み合わせである、前記放出モジュレータと、
を含む継続投与のための経口投与形態であって、
前記放出モジュレータは、前記放出モジュレータ：前記プロゲステロンの量の比が約０．７５：１〜約４：１となるような量で存在し、
卵胞期の非妊娠女性への単回投与によって、少なくとも０．２０ｎｇ／ｍＬの血清プロゲステロンＣ２４ｈを提供する、経口投与形態。
【請求項２】
対象への単回投与によって、前記経口投与形態が４０ｎｇ／ｍＬ以下の血清総プレグナンＣｍａｘを提供する、請求項１に記載の経口投与形態。
【請求項３】
対象への単回投与によって、前記経口投与形態が１０ｎｇ／ｍＬ以下の血清プロゲステロンＣｍａｘを提供する、請求項１に記載の経口投与形態。
【請求項４】
対象への単回投与によって、前記経口投与形態が１．５ｎｇ／ｍＬ以下の血清プロゲステロンＣ２４ｈを提供する、請求項１に記載の経口投与形態。
【請求項５】
前記経口投与形態が、２．０％（ｗ／ｖ）のラウリル硫酸ナトリウムを含む９００ｍＬの脱イオン水中で１００ｒｐｍにてＵＳＰ１型溶出装置を用いて測定する場合に、前記経口投与形態中のプロゲステロンの約１０重量％以下が最初の６０分で放出され、プロゲステロンの少なくとも７０重量％が１２時間以内に前記経口投与形態から放出されるようなインビトロ放出速度を有する、請求項１に記載の経口投与形態。
【請求項６】
前記プロゲステロンが前記経口投与形態中、約４００ｍｇの量で存在する、請求項１に記載の経口投与形態。
【請求項７】
対象への単回投与によって、前記経口投与形態が、少なくとも０．００５（ｎｇ＊ｈ／ｍｌ）／ｍｇの血清プロゲステロンＡＵＣ１２−２４ｈ（ｎｇ＊ｈ／ｍＬ）：投与されたプロゲステロン用量（ｍｇ）比を提供する、請求項１に記載の経口投与形態。
【請求項８】
前記親水性放出モジュレータが、３０重量％〜７０重量％の量で存在する、請求項１に記載の経口投与形態。
【請求項９】
前記薬剤的に許容される担体の量が前記経口投与形態の約５５重量％〜約８５重量％を構成する、請求項１に記載の経口投与形態。
【請求項１０】
前記親水性放出速度モジュレータが、前記投与形態の４０重量％〜６０重量％の量で存在する、請求項１に記載の経口投与形態。
【請求項１１】
前記経口投与形態が錠剤またはカプセルである、請求項１に記載の経口投与形態。
【請求項１２】
経口投与形態の１５重量％〜４５重量％で存在する約２００ｍｇ〜約６００ｍｇ治療量の天然のプロゲステロンと、
薬剤的に許容される放出モジュレータであり、前記経口投与形態の２５重量％〜８０重量％の量で存在する親水性放出速度モジュレータを含む前記放出モジュレータであって、前記親水性放出速度モジュレータが、カルボキシメチルセルロース（ＣＭＣ）、ヒドロキシプロピルセルロース（ＨＰＣ）、ヒドロキシプロピルメチルセルロース（ＨＰＭＣ）、ヒドロキシプロピルメチルセルロースアセテートスクシネート（ＨＰＭＣＡＳ）、メチルアクリレート、ならびにそれらの組み合わせである、前記放出モジュレータと、
を含み、
前記放出モジュレータは、前記放出モジュレータ：前記プロゲステロンの量の比が約０．７５：１〜約４：１となるような量で存在し、
前記経口投与形態を、２．０％（ｗ／ｖ）のラウリル硫酸ナトリウムを含む９００ｍＬの脱イオン水中１００ｒｐｍにてＵＳＰ１型溶出装置を用いて溶解させると、前記プロゲステロンの１０重量％未満が約１時間後に前記投与形態から放出され、前記プロゲステロンの５０重量％以下が最初の６時間で放出され、前記プロゲステロンの少なくとも７０重量％が１２時間以内に放出され、
卵胞期の非妊娠女性への単回投与によって、少なくとも０．２０ｎｇ／ｍＬの血清プロゲステロンＣ２４ｈを提供する、経口投与形態。
【請求項１３】
前記経口投与形態が最初の３時間でプロゲステロンの２５重量％未満を放出する、請求項１２に記載の経口投与形態。
【請求項１４】
前記経口投与形態の約８重量％〜約５０重量％の量で存在する親油性放出モジュレータをさらに含む、請求項１または１２に記載の経口投与形態。
【請求項１５】
前記親油性放出モジュレータが非脂質放出モジュレータであり、前記投与形態の約８重量％〜約３５重量％の量で存在する、請求項１または１４に記載の経口投与形態。
【請求項１６】
前記親油性放出モジュレータが、前記経口投与形態の約１０重量％〜約５０重量％の量で存在する脂質放出モジュレータである、請求項１または１４に記載の経口投与形態。
【請求項１７】
少なくとも１つの界面活性剤をさらに含む、請求項１２に記載の経口投与形態。
【請求項１８】
前記界面活性剤が親水性界面活性剤である、請求項１７に記載の経口投与形態。
【請求項１９】
前記親水性界面活性剤がアニオン性または非イオン性界面活性剤である、請求項１８に記載の経口投与形態。
【請求項２０】
前記親水性界面活性剤が、ラウリル硫酸ナトリウム、ポリソルベート８０、ドキュセートナトリウム（ｓｏｄｉｕｍ  ｄｏｃｕｓａｔｅ）、ポリオキシルヒマシ油、ポリオキシル水素化ヒマシ油、およびそれらの混合物からなる群から選択される、請求項１８に記載の経口投与形態。
【請求項２１】
前記界面活性剤が前記経口投与形態の約０．１重量％〜約２５重量％を構成する、請求項１７に記載の経口投与形態。
【請求項２２】
前記界面活性剤が前記経口投与形態の約４重量％〜約１０重量％を構成する、請求項１７に記載の経口投与形態。
【請求項２３】
前記経口投与形態が、１２〜１８個の炭素の炭素鎖長を有する食用油を実質的に含まない、請求項１２に記載の経口投与形態。
【請求項２４】
対象への単回投与によって、前記経口投与形態が少なくとも３ｎｇ＊ｈ／ｍＬのプロゲステロンＡＵＣ１２−２４を提供する、請求項１２に記載の経口投与形態。
【請求項２５】
エストロゲン様物質をさらに含む、請求項１または１２に記載の経口投与形態。
【請求項２６】
前記エストロゲン様物質が、前記経口投与形態中のエストロゲン様物質の量（ｍｇ）：前記プロゲステロンの量（ｍｇ）の比が約３×ｌ０−５：１〜約３×ｌ０−２：１となるような量で存在する、請求項２５に記載の経口投与形態。
【請求項２７】
エストロゲン様物質が、エストラジオール、エチニルエストラジオール、吉草酸エストラジオール、ならびにそれらの組み合わせからなる群から選択される、請求項２５に記載の経口投与形態。
【請求項２８】
前記経口投与形態がカプセルまたは錠剤である、請求項１２または２５に記載の経口投与形態。
【請求項２９】
前記経口投与形態がマトリックス錠剤である、請求項１２に記載の経口投与形態。
【請求項３０】
正常な周期の女性で２８日の月経周期の第１日から少なくとも第２１日まで毎日投与する場合に避妊を提供するように前記投与形態を処方する、請求項１２に記載の経口投与形態。
【請求項３１】
経口投与形態の１５重量％〜４５重量％で存在する約２００ｍｇ〜約６００ｍｇ治療量の天然のプロゲステロンを含む複数投与量のプロゲステロン含有経口投与形態と、
前記経口投与形態の２５重量％〜８０重量％の量で存在する親水性放出速度モジュレータを含む放出モジュレータであって、前記親水性放出速度モジュレータが、カルボキシメチルセルロース（ＣＭＣ）、ヒドロキシプロピルセルロース（ＨＰＣ）、ヒドロキシプロピルメチルセルロース（ＨＰＭＣ）、ヒドロキシプロピルメチルセルロースアセテートスクシネート（ＨＰＭＣＡＳ）、メチルアクリレート、ならびにそれらの組み合わせである、前記放出モジュレータと、
場合によって、プラセボ経口投与形態と
を含み、
前記放出モジュレータは、前記放出モジュレータ：前記プロゲステロンの量の比が約０．７５：１〜約４：１となるような量で存在し、
前記プロゲステロン含有経口投与形態の１つを非妊娠女性に単回投与することによって、前記プロゲステロン含有経口投与形態が、少なくとも約０．００５で約０．０３（ｎｇ＊ｈ／ｍＬ）／ｍｇを超えない血清プロゲステロンＡＵＣ１２−２４（ｎｇ＊ｈ／ｍＬ）：投与された用量（ｍｇ）の比を提供し、
卵胞期の非妊娠女性への単回投与によって、少なくとも０．２０ｎｇ／ｍＬの血清プロゲステロンＣ２４ｈを提供する、医薬キット。
【請求項３２】
前記キットまたは前記経口投与形態が女性に投与した場合に避妊を提供するように処方される、請求項３１に記載の医薬キットまたは請求項１若しくは２５に記載の経口投与形態。
【請求項３３】
前記キットが女性に対する非避妊治療のために処方される、請求項３１に記載の医薬キット。
【請求項３４】
前記キットが１〜７のプラセボ経口用量を含む、請求項３１に記載の医薬キット。
【請求項３５】
前記プロゲステロン含有経口投与形態がエストロゲン様物質をさらに含む、請求項３１に記載の医薬キットまたは請求項２５に記載の経口投与形態。
【請求項３６】
前記エストロゲン様物質がエストラジオールであり、前記経口投与形態中、約０．５ｍｇ〜約２．５ｍｇの量で存在する、請求項３５に記載の医薬キットまたは経口投与形態。
【請求項３７】
前記エストロゲン様物質がエチニルエストラジオールであり、前記経口投与形態中、約０．０１ｍｇ〜約０．１ｍｇの量で存在する、請求項３５に記載の医薬キットまたは経口投与形態。
【請求項３８】
前記エストロゲン様物質が吉草酸エストラジオールであり、前記経口投与形態中、約１．５ｍｇ〜約３ｍｇの量で存在する、請求項３５に記載の医薬キットまたは経口投与形態。
【請求項３９】
前記エストロゲン様物質が、エストラジオール、エチニルエストラジオール、吉草酸エストラジオール、エストリオール、およびそれらの組み合わせからなる群から選択される、請求項３５に記載の医薬キットまたは経口投与形態。
【請求項４０】
前記プロゲステロン含有経口投与形態を２４時間ごとに1回の投与のために処方する、請求項３１に記載の医薬キットまたは請求項１２に記載の経口投与形態。
【請求項４１】
前記プロゲステロン含有経口投与形態の女性への単回投与によって、前記プロゲステロン含有経口投与形態が、約１００ｍｇ／（ｎｇ／ｍＬ）〜約１０００ｍｇ／（ｎｇ／ｍＬ）の投与されたプロゲステロン用量（ｍｇ）：血清プロゲステロンＣ２４ｈ（ｎｇ／ｍＬ）の比を提供する、請求項３１に記載の医薬キットまたは請求項１に記載の経口投与形態。
【請求項４２】
前記キットを、少なくとも２８日の期間、１日に１回経口用量を投与するように処方する、請求項３１に記載の医薬キット。
【請求項４３】
前記キットを、少なくとも８４日の期間、１日１回経口用量を投与するように処方する、請求項３１に記載の医薬キット。
【請求項４４】
前記経口投与形態の投与の中断後４８時間以内に避妊効果の可逆性を可能にするように前記キットの前記経口投与形態を処方する、請求項３１に記載の医薬キット。