【手続補正書】
【提出日】平成28年6月30日(2016.6.30)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
(a)ポリマー成分;
(b)治療的に有効な量のリザトリプタン又はその医薬的に許容され得る塩; 及び
(c)治療的に有効な量のオンダンセトロン又はその医薬的に許容され得る塩
を含むフィルム製品。
【請求項２】
リザトリプタン又はその医薬的に許容され得る塩が、リザトリプタン安息香酸塩である、請求項１に記載のフィルム製品。
【請求項３】
オンダンセトロン又はその医薬的に許容され得る塩が、オンダンセトロン塩基である、請求項１に記載のフィルム製品。
【請求項４】
リザトリプタン又はその医薬的に許容され得る塩がリザトリプタン安息香酸塩であり、オンダンセトロン又はその医薬的に許容され得る塩がオンダンセトロン塩基である、請求項１に記載のフィルム製品。
【請求項５】
リザトリプタン安息香酸塩とオンダンセトロン塩基との質量比が、約14.5対8である、請求項４に記載のフィルム製品。
【請求項６】
ポリマー成分が、ポリエチレンオキシド及びヒドロキシプロピルメチルセルロースを含んでいる、請求項１に記載のフィルム製品。
【請求項７】
フィルム製品中に存在するリザトリプタン又はその医薬的に許容され得る塩の量及びオンダンセトロン又はその医薬的に許容され得る塩の量が、リザトリプタン塩基とオンダンセトロン塩基との質量比の約10対8をもたらす、請求項１に記載のフィルム製品。
【請求項８】
フィルム製品が投薬単位であり、リザトリプタン又はその医薬的に許容され得る塩の量が約10ミリグラムのリザトリプタン塩基に等価であり、オンダンセトロン又はその医薬的に許容され得る塩の量が約8ミリグラムのオンダンセトロン塩基に等価である、請求項１に記載のフィルム製品。
【請求項９】
フィルム製品が投薬単位であり、約14.5ミリグラムのリザトリプタン安息香酸塩及び約8ミリグラムのオンダンセトロン塩基を含有する、請求項８に記載のフィルム製品。
【請求項１０】
(a)使用者における疼痛のレベルを軽減する少なくとも1つの医薬活性成分; 及び
(b)使用者における嘔気及び/又は嘔吐のレベルを軽減する少なくとも1つの医薬活性成分
を含む、ドラッグデリバリーシステム。
【請求項１１】
疼痛のレベルを軽減する前記少なくとも1つの医薬活性成分がトリプタンである、請求項１０に記載のドラッグデリバリーシステム。
【請求項１２】
疼痛のレベルを軽減する前記少なくとも1つの医薬活性成分が、スマトリプタン、ゾルミトリプタン、リザトリプタン、エレトリプタン、ナラトリプタン、アルモトリプタン、フロバトリプタンからなる群より選ばれる、請求項１１に記載のドラッグデリバリーシステム。
【請求項１３】
前記嘔気及び/又は嘔吐のレベルを軽減する少なくとも1つの医薬活性成分が、プロクロルペラジン、メトクロプラミド、及びオンダンセトロンからなる群より選ばれる、請求項１０に記載のドラッグデリバリーシステム。
【請求項１４】
疼痛のレベルを軽減する前記少なくとも1つの医薬活性成分及び嘔気及び/又は嘔吐のレベルを軽減する少なくとも1つの医薬活性成分が、前記システムにおいて相互に物理的に分かれて維持されている、請求項１０に記載のドラッグデリバリーシステム。
【請求項１５】
疼痛のレベルを軽減する前記少なくとも1つの医薬活性成分及び嘔気及び/又は嘔吐のレベルを軽減する少なくとも1つの医薬活性成分が、嘔気及び/又は嘔吐のレベルを軽減する少なくとも1つの医薬活性成分をポリマー材料の中に封入することによって物理的に分離されている、請求項１４に記載のドラッグデリバリーシステム。
【請求項１６】
疼痛のレベルを軽減する前記少なくとも1つの医薬活性成分が第1のドメイン内に分散されている、請求項１０に記載のドラッグデリバリーシステム。
【請求項１７】
前記第1のドメインが、中性又は酸性である、請求項１６に記載のドラッグデリバリーシステム。
【請求項１８】
嘔気及び/又は嘔吐のレベルを軽減する前記少なくとも1つの医薬活性成分が、第2のドメイン内に分散されている、請求項１０に記載のドラッグデリバリーシステム。
【請求項１９】
前記第2のドメインが、中性又は塩基性である、請求項１８に記載のドラッグデリバリーシステム。
【請求項２０】
溶解性フィルムの形である、請求項１０に記載のドラッグデリバリーシステム。
【請求項２１】
前記フィルムが、単層フィルムである、請求項２０に記載のドラッグデリバリーシステム。
【請求項２２】
前記フィルムが、多層フィルムである、請求項２０に記載のドラッグデリバリーシステム。
【請求項２３】
前記多層フィルムが、第1の層及び第2の層を含み、前記第1の層が、疼痛のレベルを軽減する前記少なくとも1つの医薬活性成分を含み、前記第2の層が、嘔気及び/又は嘔吐のレベルを軽減する前記少なくとも1つの医薬活性成分を含む、請求項２２に記載のドラッグデリバリーシステム。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００８１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００８１】
フィルムをミニブタに投与し、リザトリプタンとオンダンセトロンの血漿中濃度(ng/mL)を投与後30分毎に8時間測定した。
リザトリプタン血漿中濃度の結果を図3に示し、オンダンセトロン血漿中濃度の結果を図4に示す。
リザトリプタンとオンダンセトロン双方のミニブタに対するCmaxレベルはブタ間で変動するが、結果は、コンボ製品で一緒に併用した場合、活性物質リザトリプタンとオンダンセトロンが共に容易に吸収されることを明らかに示している。実際に、ブタのうちの2匹がCmaxの図1のマクサルトに対してCmaxで非常に改良された吸収を示したように、リザトリプタンが併用でより良好に吸収されることは明らかである。
本発明のまた別の態様は、以下のとおりであってもよい。
〔１〕(a)ポリマー成分;
(b)治療的に有効な量のリザトリプタン又はその医薬的に許容され得る塩; 及び
(c)治療的に有効な量のオンダンセトロン又はその医薬的に許容され得る塩
を含むフィルム製品。
〔２〕リザトリプタン又はその医薬的に許容され得る塩が、リザトリプタン安息香酸塩である、前記〔1〕に記載のフィルム製品。
〔３〕オンダンセトロン又はその医薬的に許容され得る塩が、オンダンセトロン塩基である、前記〔1〕に記載のフィルム製品。
〔４〕リザトリプタン又はその医薬的に許容され得る塩がリザトリプタン安息香酸塩であり、オンダンセトロン又はその医薬的に許容され得る塩がオンダンセトロン塩基である、前記〔1〕に記載のフィルム製品。
〔５〕リザトリプタン安息香酸塩とオンダンセトロン塩基との質量比が、約14.5対8である、前記〔4〕に記載のフィルム製品。
〔６〕ポリマー成分が、ポリエチレンオキシド及びヒドロキシプロピルメチルセルロースを含んでいる、前記〔1〕に記載のフィルム製品。
〔７〕フィルム製品中に存在するリザトリプタン又はその医薬的に許容され得る塩の量及びオンダンセトロン又はその医薬的に許容され得る塩の量が、リザトリプタン塩基とオンダンセトロン塩基との質量比の約10対8をもたらす、前記〔1〕に記載のフィルム製品。
〔８〕フィルム製品が投薬単位であり、リザトリプタン又はその医薬的に許容され得る塩の量が約10ミリグラムのリザトリプタン塩基に等価であり、オンダンセトロン又はその医薬的に許容され得る塩の量が約8ミリグラムのオンダンセトロン塩基に等価である、前記〔1〕に記載のフィルム製品。
〔９〕フィルム製品が投薬単位であり、約14.5ミリグラムのリザトリプタン安息香酸塩及び約8ミリグラムのオンダンセトロン塩基を含有する、前記〔8〕に記載のフィルム製品。
〔１０〕(a)ポリエチレンオキシド及びヒドロキシプロピルメチルセルロースを含むポリマー成分;
(b)治療的に有効な量のリザトリプタン安息香酸塩; 及び
(c)治療的に有効な量のオンダンセトロン塩基
を含むフィルム製品であって、
リザトリプタン安息香酸塩とオンダンセトロン塩基との質量比が、約14.5対8である、前記フィルム製品。
〔１１〕(a)ポリエチレンオキシド及びヒドロキシプロピルメチルセルロースを含むポリマー成分;
(b)約14.5ミリグラムのリザトリプタン安息香酸塩; 及び
(c)約8ミリグラムのオンダンセトロン塩基
を含んでいるフィルム投薬単位製品。
〔１２〕(a)使用者における疼痛のレベルを軽減する少なくとも1つの医薬活性成分; 及び
(b)使用者における嘔気及び/又は嘔吐のレベルを軽減する少なくとも1つの医薬活性成分
を含む、ドラッグデリバリーシステム。
〔１３〕疼痛のレベルを軽減する前記少なくとも1つの医薬活性成分が、使用者が経験する片頭痛に伴う疼痛を軽減するのに効果的である、前記〔12〕に記載のドラッグデリバリーシステム。
〔１４〕疼痛のレベルを軽減する前記少なくとも1つの医薬活性成分がトリプタンである、前記〔12〕に記載のドラッグデリバリーシステム。
〔１５〕疼痛のレベルを軽減する前記少なくとも1つの医薬活性成分が、スマトリプタン、ゾルミトリプタン、リザトリプタン、エレトリプタン、ナラトリプタン、アルモトリプタン、フロバトリプタンからなる群より選ばれる、前記〔14〕に記載のドラッグデリバリーシステム。
〔１６〕嘔気及び/又は嘔吐のレベルを軽減する前記少なくとも1つの医薬活性成分が、抗嘔吐薬及び/又は制嘔吐薬である、前記〔12〕に記載のドラッグデリバリーシステム。
〔１７〕前記抗嘔吐薬及び/又は制嘔吐薬が、プロクロルペラジン、メトクロプラミド、及びオンダンセトロンからなる群より選ばれる、前記〔16〕に記載のドラッグデリバリーシステム。
〔１８〕疼痛のレベルを軽減する前記少なくとも1つの医薬活性成分及び嘔気及び/又は嘔吐のレベルを軽減する少なくとも1つの医薬活性成分が、前記システムにおいて相互に物理的に分かれて維持されている、前記〔12〕に記載のドラッグデリバリーシステム。
〔１９〕疼痛のレベルを軽減する前記少なくとも1つの医薬活性成分及び嘔気及び/又は嘔吐のレベルを軽減する少なくとも1つの医薬活性成分が、嘔気及び/又は嘔吐のレベルを軽減する少なくとも1つの医薬活性成分をポリマー材料の中に封入することによって物理的に分離されている、前記〔18〕に記載のドラッグデリバリーシステム。
〔２０〕前記システムが、経口送達によって使用者に送達される、前記〔12〕に記載のドラッグデリバリーシステム。
〔２１〕前記システムが、舌下送達によって使用者に送達される、前記〔20〕に記載のドラッグデリバリーシステム。
〔２２〕前記システムが、頬側送達によって使用者に送達される、前記〔20〕に記載のドラッグデリバリーシステム。
〔２３〕疼痛のレベルを軽減する前記少なくとも1つの医薬活性成分が、前記システムから30分以内に放出される、前記〔12〕に記載のドラッグデリバリーシステム。
〔２４〕疼痛のレベルを軽減する前記少なくとも1つの医薬活性成分が、粘膜面を通して使用者の血流に入る、前記〔12〕に記載のドラッグデリバリーシステム。
〔２５〕疼痛のレベルを軽減する前記少なくとも1つの医薬活性成分が、舌下面を通して使用者の血流に入る、前記〔12〕に記載のドラッグデリバリーシステム。
〔２６〕嘔気及び/又は嘔吐のレベルを軽減する前記少なくとも1つの医薬活性成分が、疼痛のレベルを軽減する少なくとも1つの医薬活性成分より緩やかに前記システムから放出される、前記〔12〕に記載のドラッグデリバリーシステム。
〔２７〕嘔気及び/又は嘔吐のレベルを軽減する前記少なくとも1つの医薬活性成分が、前記使用者によってのみ込まれ、使用者の胃腸系において放出される、前記〔12〕に記載のドラッグデリバリーシステム。
〔２８〕嘔気及び/又は嘔吐のレベルを軽減する前記少なくとも1つの医薬活性成分が、味がマスクされているか又は徐放性コーティングで被覆されて制御放出される、前記〔12〕に記載のドラッグデリバリーシステム。
〔２９〕前記味のマスキングが、嘔気及び/又は嘔吐のレベルを軽減する前記少なくとも1つの医薬活性成分と重炭酸塩材料との会合によって達成される、前記〔28〕に記載のドラッグデリバリーシステム。
〔３０〕前記重炭酸塩材料が、重炭酸ナトリウム又は炭酸カルシウムである、前記〔29〕に記載のドラッグデリバリーシステム。
〔３１〕疼痛のレベルを軽減する前記少なくとも1つの医薬活性成分が第1のドメイン内に分散されている、前記〔12〕に記載のドラッグデリバリーシステム。
〔３２〕前記第1のドメインが、中性又は酸性である、前記〔31〕に記載のドラッグデリバリーシステム。
〔３３〕嘔気及び/又は嘔吐のレベルを軽減する前記少なくとも1つの医薬活性成分が、第2のドメイン内に分散されている、前記〔12〕に記載のドラッグデリバリーシステム。
〔３４〕前記第2のドメインが、中性又は塩基性である、前記〔12〕に記載のドラッグデリバリーシステム。
〔３５〕溶解性錠剤の形である、前記〔12〕に記載のドラッグデリバリーシステム。
〔３６〕溶解性フィルムの形である、前記〔12〕に記載のドラッグデリバリーシステム。
〔３７〕前記フィルムが、単層フィルムである、前記〔36〕に記載のドラッグデリバリーシステム。
〔３８〕前記フィルムが、多層フィルムである、前記〔36〕に記載のドラッグデリバリーシステム。
〔３９〕前記多層フィルムが、相互にラミネートされた少なくとも2層を含む、前記〔38〕に記載のドラッグデリバリーシステム。
〔４０〕前記多層フィルムが、第1の層及び第2の層を含み、前記第1の層が、疼痛のレベルを軽減する前記少なくとも1つの医薬活性成分を含み、前記第2の層が、嘔気及び/又は嘔吐のレベルを軽減する前記少なくとも1つの医薬活性成分を含む、前記〔38〕に記載のドラッグデリバリーシステム。
〔４１〕前記第1の層が、粘着性である、前記〔40〕に記載のドラッグデリバリーシステム。
〔４２〕前記フィルムが、少なくとも1つの溶解性ポリマーを含んでいる、前記〔36〕に記載のドラッグデリバリーシステム。
〔４３〕前記ポリマーが、ポリエチレンオキシドを単独で又は1つ以上のセルロース系材料と組み合わせて含む、前記〔42〕に記載のドラッグデリバリーシステム。
〔４４〕前記ポリマーが、ポリエチレンオキシドをヒドロキシプロピルメチルセルロースと組み合わせて含む、前記〔43〕に記載のドラッグデリバリーシステム。
〔４５〕使用者に疼痛の軽減を30分以内に与える、前記〔12〕に記載のドラッグデリバリーシステム。
〔４６〕使用者に疼痛の軽減を2時間以内に与える、前記〔12〕に記載のドラッグデリバリーシステム。
〔４７〕使用者による救急薬使用の発生を減少させる、前記〔12〕に記載のドラッグデリバリーシステム。
〔４８〕24時間以内に使用者による後続治療の発生を減少させる、前記〔12〕に記載のドラッグデリバリーシステム。
〔４９〕前記徐放性コーティングが、味のマスキングを与える、前記〔28〕に記載のドラッグデリバリーシステム。
〔５０〕前記徐放性コーティングが、持続放出を与える、前記〔28〕に記載のドラッグデリバリーシステム。