【誤訳訂正書】
【提出日】平成28年9月13日(2016.9.13)
【誤訳訂正１】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００１５
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００１５】
式中、Ｒ１は、６〜７員飽和Ｎ含有縮合ヘテロシクリル、７〜１２員Ｎ含有スピロヘテロシクリル及び７〜１２員Ｎ含有架橋ヘテロシクリルからなる群から選択され、これらはそれぞれ窒素を介してピリミジン環に結合されており、ハロゲン原子、シアノ、アミノ、ヒドロキシル、Ｃ１〜６アルキル、ハロＣ１〜６アルキル、ヒドロキシルＣ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルコキシル、Ｃ１〜６アルキルカルボニル及びＣ１〜６アルコキシルカルボニルからなる群から選択される置換基で任意に置換されていてもよく、前記置換基数が１〜４であり；
Ｒ２は、水素、ヒドロキシル及びメチルからなる群から選択され；
Ｒ３は、水素及び−Ｍ−Ｒ７から選択され、
Ｍは、単結合及びＣ１〜４アルキレンから選択され、
Ｒ７は、置換基Ｌ２でそれぞれ任意に置換されていてもよい、フェニル、４〜７員シクロアルキル、７〜１０員スピロシクリル、５〜７員単環ヘテロシクリル、５〜８員ヘテロアリール、８〜９員縮合ヘテロシクリル、６〜１４員縮合ヘテロアリール、及び７〜１０員スピロヘテロシクリルからなる群から選択され、
Ｒ４は、水素であり、
或いは、Ｒ３及びＲ４はＲ３及びＲ４に結合した窒素と共に、置換基Ｌ３で任意に置換されていてもよい５〜６員Ｎ含有ヘテロシクリルを形成し、
前記置換基Ｌ２及びＬ３は、ハロゲン原子、ヒドロキシル、アミノ、オキソ、Ｃ１〜６アルキル、及びハロＣ１〜６アルキルからなる群から選択され、前記置換基の数が１〜４であり；
Ｒ５は、−Ｑ−Ｒ８であり、
Ｑは、単結合及びＣ１〜４アルキレンから選択され、
Ｒ８は、フェニル、８〜９員縮合シクリル及び８〜９員縮合ヘテロシクリルからなる群から選択され、これらはそれぞれ置換基Ｌ５で任意に置換されていてもよく、
前記置換基Ｌ５は、ハロゲン原子、Ｃ１〜６アルキル、ハロＣ１〜６アルキル、カルボキシルＣ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルコキシル、ハロＣ１〜６アルコキシル及びジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノからなる群から選択され、前記置換基の数が１〜４であり；
Ｒ６は、水素である。
【誤訳訂正２】
【訂正対象書類名】特許請求の範囲
【訂正対象項目名】全文
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
2015524828.tif 000001
（式中、Ｒ１は、６〜７員飽和Ｎ含有縮合ヘテロシクリル、７〜１２員Ｎ含有スピロヘテロシクリル及び７〜１２員Ｎ含有架橋ヘテロシクリルからなる群から選択され、これらはそれぞれ窒素を介してピリミジン環に結合されており、ハロゲン原子、シアノ、アミノ、ヒドロキシル、Ｃ１〜６アルキル、ハロＣ１〜６アルキル、ヒドロキシルＣ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルコキシル、Ｃ１〜６アルキルカルボニル及びＣ１〜６アルコキシルカルボニルからなる群から選択される置換基で任意に置換されていてもよく、前記置換基数が１〜４であり；
Ｒ２は、水素、ヒドロキシル及びメチルからなる群から選択され；
Ｒ３は、水素及び−Ｍ−Ｒ７から選択され、
Ｍは、単結合及びＣ１〜４アルキレンから選択され、
Ｒ７は、置換基Ｌ２でそれぞれ任意に置換されていてもよい、フェニル、４〜７員シクロアルキル、７〜１０員スピロシクリル、５〜７員単環ヘテロシクリル、５〜８員ヘテロアリール、８〜９員縮合ヘテロシクリル、６〜１４員縮合ヘテロアリール、及び７〜１０員スピロヘテロシクリルからなる群から選択され、
Ｒ４は、水素であり、
或いは、Ｒ３及びＲ４はＲ３及びＲ４に結合した窒素と共に、置換基Ｌ３で任意に置換されていてもよい５〜６員Ｎ含有ヘテロシクリルを形成し、
前記置換基Ｌ２及びＬ３は、ハロゲン原子、ヒドロキシル、アミノ、オキソ、Ｃ１〜６アルキル、及びハロＣ１〜６アルキルからなる群から選択され、前記置換基の数が１〜４であり；
Ｒ５は、−Ｑ−Ｒ８であり、
Ｑは、単結合及びＣ１〜４アルキレンから選択され、
Ｒ８は、フェニル、８〜９員縮合シクリル及び８〜９員縮合ヘテロシクリルからなる群から選択され、これらはそれぞれ置換基Ｌ５で任意に置換されていてもよく、
前記置換基Ｌ５は、ハロゲン原子、Ｃ１〜６アルキル、ハロＣ１〜６アルキル、カルボキシルＣ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルコキシル、ハロＣ１〜６アルコキシル及びジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノからなる群から選択され、前記置換基の数が１〜４であり；
Ｒ６は、水素である。）の化合物、又はその薬学的に許容される塩若しくは立体異性体。
【請求項２】
Ｒ１が、６〜７員飽和Ｎ含有縮合ヘテロシクリル、７〜１０員Ｎ含有スピロヘテロシクリル及び７〜８員Ｎ含有架橋ヘテロシクリルからなる群から選択され、これらはそれぞれ窒素を介してピリミジン環に結合されており、ハロゲン原子、シアノ、アミノ、ヒドロキシル、Ｃ１〜６アルキル、ハロＣ１〜６アルキル、ヒドロキシルＣ１〜６アルキル及びＣ１〜６アルコキシルからなる群から選択される置換基で任意に置換されていてもよく、前記置換基の数が１〜４であり；
Ｒ３が−Ｍ−Ｒ７であり、
Ｍは、単結合及びＣ１〜４アルキレンから選択され、
Ｒ７は、置換基Ｌ２でそれぞれ任意に置換されていてもよい、フェニル、５〜７員単環ヘテロシクリル、４〜７員シクロアルキル、５〜８員ヘテロアリール、７〜１０員スピロシクリル及び７〜１０員スピロヘテロシクリルからなる群から選択され、
或いは、Ｒ３及びＲ４はＲ３及びＲ４に結合した窒素と共に、置換基Ｌ３で任意に置換されていてもよい５〜６員Ｎ含有ヘテロシクリルを形成し、
前記置換基Ｌ２及びＬ３は、ハロゲン原子、ヒドロキシル、アミノ、オキソ、Ｃ１〜６アルキル及びハロＣ１〜６アルキルからなる群から選択され、前記置換基の数が１〜４であり；
Ｒ５が−Ｑ−Ｒ８であり、
Ｑが、メチレン及びエチレンから選択され、
Ｒ８が、フェニル、８〜９員縮合シクリル及び８〜９員縮合ヘテロシクリルからなる群から選択され、これらはそれぞれ置換基Ｌ５で任意に置換されていてもよく、
前記置換基Ｌ５は、フルオロ、クロロ、メチル、トリフルオロメチル、メトキシル、エトキシル、トリフルオロメトキシル、ジメチルアミノ及びカルボキシメチルからなる群から選択され、前記置換基の数が１〜４であり；
Ｒ２が水素であり；
Ｒ４が水素であり；
Ｒ６が水素である、請求項１に記載の化合物、又はその薬学的に許容される塩若しくは立体異性体。
【請求項３】
Ｒ７が、置換基Ｌ２でそれぞれ任意に置換されていてもよい、フェニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチエニル、テトラヒドロピロリル、イミダゾリジニル、ピラゾリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、２−オキソ−アザシクロヘプタニル、２−オキソ−ピペラジニルフラニル、ジヒドロチエニル、ジヒドロピロリル、ジヒドロオキサゾリル、ジヒドロピラゾリル、チエニル、ピロリル、イミダゾリル、チアゾリル、ピラゾリル、ピリミジル、ピリジル、ピラジニル、オキサゾリル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、インドリル、ベンズイミダゾリル、２，３−ジヒドロベンズフラニル、キノリニル、ベンゾ［ｄ］［１，３］−メタ−ジオキサ−シクロペンテニル、７〜１０員スピロシクリル及び７〜１０員スピロヘテロシクリルからなる群から選択され、
或いは、Ｒ３及びＲ４がＲ３及びＲ４に結合した窒素と共に、置換基Ｌ３で任意に置換されていてもよい５〜６員Ｎ含有ヘテロシクリルを形成し、
前記置換基Ｌ２及びＬ３が、ハロゲン原子、ヒドロキシル、アミノ、オキソ、Ｃ１〜６アルキル及びハロＣ１〜６アルキルからなる群から選択され、前記置換基の数が１〜４であり；
Ｒ８が、フェニル、８〜９員縮合シクリル及び８〜９員縮合ヘテロシクリルからなる群から選択され、これらはそれぞれ置換基Ｌ５で任意に置換されていてもよく、
前記置換基Ｌ５は、フルオロ、クロロ、メチル、トリフルオロメチル、メトキシル、エトキシル、トリフルオロメトキシル、ジメチルアミノ及びカルボキシメチルからなる群から選択され、前記置換基の数が１〜４である、請求項２に記載の化合物、又はその薬学的に許容される塩若しくは立体異性体。
【請求項４】
Ｒ１が、６〜７員飽和Ｎ含有縮合ヘテロシクリル、７〜１０員Ｎ含有スピロヘテロシクリル及び７〜８員Ｎ含有架橋ヘテロシクリルからなる群から選択され、これらはそれぞれ窒素を介してピリミジン環に結合されており、フルオロ、クロロ、アミノ、ヒドロキシル、Ｃ１〜６アルキル及びヒドロキシルＣ１〜６アルキルからなる群から選択される置換基で任意に置換されていてもよく、前記置換基の数が１〜２であり；
Ｒ３が−Ｍ−Ｒ７であり、
Ｍは、単結合、メチレン及びエチレンからなる群から選択され、
Ｒ７は、置換基Ｌ２でそれぞれ任意に置換されていてもよい、シクロペンチル、シクロヘキシル及びシクロヘプチルからなる群から選択され、
前記置換基Ｌ２は、フルオロ、クロロ、ヒドロキシル、アミノ、メチル及びエチルからなる群から選択され、前記置換基の数が１〜２であり；
Ｒ５が−Ｑ−Ｒ８であり、
Ｑが、メチレン及びエチレンから選択され、
Ｒ８が、置換基Ｌ５で任意に置換されていてもよいフェニルであり、
前記置換基Ｌ５は、フルオロ、クロロ、メチル、トリフルオロメチル、メトキシル、エトキシル及びトリフルオロメトキシルからなる群から選択され、前記置換基の数が１〜４である、請求項３に記載の化合物、又はその薬学的に許容される塩若しくは立体異性体。
【請求項５】
Ｒ１が、６〜７員飽和Ｎ含有縮合ヘテロシクリル及び７〜１０員Ｎ含有スピロヘテロシクリルからなる群から選択され、これらはそれぞれ窒素を介してピリミジン環に結合されており、フルオロ、クロロ、アミノ、ヒドロキシル、Ｃ１〜６アルキル及びヒドロキシルＣ１〜６アルキルからなる群から選択される置換基で任意に置換されていてもよく、前記置換基の数が１〜２であり；
Ｒ３が−Ｍ−Ｒ７であり、
Ｍは、単結合、メチレン及びエチレンからなる群から選択され、
Ｒ７は、置換基Ｌ２でそれぞれ任意に置換されていてもよい、ピペリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、２−オキソ−アザシクロヘプタニル、２−オキソ−ピペラジニルフラニル及び７〜１０員スピロシクリルからなる群から選択され、
或いは、Ｒ３及びＲ４がＲ３及びＲ４に結合した窒素と共に、置換基Ｌ３でそれぞれ任意に置換されていてもよい、ピペリジニル、ピペラジニル又はモルホリニルを形成し、
前記置換基Ｌ２及びＬ３は、フルオロ、クロロ、ヒドロキシル、アミノ、オキソ、トリフルオロメチル、メチル及びエチルからなる群から選択され、前記置換基の数が１〜２であり；
Ｒ５が−Ｑ−Ｒ８であり、
Ｑが、メチレン及びエチレンから選択され、
Ｒ８が、置換基Ｌ５で任意に置換されていてもよいフェニルであり、
前記置換基Ｌ５は、フルオロ、クロロ、メチル、トリフルオロメチル、メトキシル、エトキシル及びトリフルオロメトキシルからなる群から選択され、前記置換基の数が１〜４である、請求項３に記載の化合物、又はその薬学的に許容される塩若しくは立体異性体。
【請求項６】
Ｒ１が、６〜７員飽和Ｎ含有縮合ヘテロシクリル、７〜１０員Ｎ含有スピロヘテロシクリル及び７〜８員Ｎ含有架橋ヘテロシクリルからなる群から選択され、これらはそれぞれ窒素を介してピリミジン環に結合されており、フルオロ、クロロ、アミノ、ヒドロキシル、Ｃ１〜６アルキル及びヒドロキシルＣ１〜６アルキルからなる群から選択される置換基で任意に置換されていてもよく、前記置換基の数が１〜２であり；
Ｒ３が−Ｍ−Ｒ７であり、
Ｍは、単結合、メチレン及びエチレンからなる群から選択され、
Ｒ７は、置換基Ｌ２でそれぞれ任意に置換されていてもよい、フェニル、チエニル、ピロリル、イミダゾリル、チアゾリル、ピラゾリル、ピリミジル、ピリジル、ピラジニル、オキサゾリル、インドリル及びキノリニルからなる群から選択され、
或いは、Ｒ３及びＲ４がＲ３及びＲ４に結合した窒素と共に、置換基Ｌ３でそれぞれ任意に置換されていてもよい、ピペリジニル、ピペラジニル又はモルホリニルを形成し、
前記置換基Ｌ２及びＬ３は、フルオロ、クロロ、ヒドロキシル、アミノ、オキソ、トリフルオロメチル、メチル及びエチルからなる群から選択され、前記置換基の数が１〜２であり；
Ｒ５が−Ｑ−Ｒ８であり、
Ｑが、メチレン及びエチレンから選択され、
Ｒ８が、Ｌ５でそれぞれ任意に置換されていてもよい、フェニル及び８〜９員縮合シクリルからなる群から選択され、
前記置換基Ｌ５は、フルオロ、クロロ、メチル、トリフルオロメチル、メトキシル、エトキシル及びトリフルオロメトキシルからなる群から選択され、前記置換基の数が１〜４である、請求項３に記載の化合物、又はその薬学的に許容される塩若しくは立体異性体。
【請求項７】
Ｒ１が、
【化２】
2015524828.tif 000002
からなる群から選択され、
Ｒ３が、
【化３】
2015524828.tif 000003
からなる群から選択され、
或いはＲ３及びＲ４が、Ｒ３及びＲ４に結合した窒素と共に、下記式を形成し、
【化４】
2015524828.tif 000004
Ｒ５が、
【化５】
2015524828.tif 000005
からなる群から選択される、請求項３に記載の化合物、又はその薬学的に許容される塩若しくは立体異性体。
【請求項８】
Ｒ１が
【化６】
2015524828.tif 000006
からなる群から選択され、
Ｒ３が、
【化７】
2015524828.tif 000007
からなる群から選択され、
Ｒ３及びＲ４が、Ｒ３及びＲ４に結合した窒素と共に、下記式を形成し、
【化８】
2015524828.tif 000008
Ｒ５が、
【化９】
2015524828.tif 000009
からなる群から選択される、請求項７に記載の化合物、又はその薬学的に許容される塩若しくは立体異性体。
【請求項９】
前記化合物が、
【化１０】
2015524828.tif 000010
【化１１】
2015524828.tif 000011
から選択される、請求項４若しくは８に記載の化合物、又はその薬学的に許容される塩若しくは立体異性体。
【請求項１０】
前記化合物が、
【化１２】
2015524828.tif 000012
【化１３】
2015524828.tif 000013
から選択される、請求項５若しくは８に記載の化合物、又はその薬学的に許容される塩若しくは立体異性体。
【請求項１１】
前記化合物が、
【化１４】
2015524828.tif 000014
【化１５】
2015524828.tif 000015
【化１６】
2015524828.tif 000016
【化１７】
2015524828.tif 000017
から選択される、請求項６若しくは８に記載の化合物、又はその薬学的に許容される塩若しくは立体異性体。
【請求項１２】
請求項１〜１１のいずれか一項に記載の化合物、又はその薬学的に許容される塩若しくは立体異性体と、１種以上の薬学的な担体及び／又は希釈剤とを含む医薬製剤。
【請求項１３】
請求項１〜１１のいずれか一項に記載の化合物、又はその薬学的に許容される塩若しくは立体異性体を含む医薬組成物であって、血管拡張薬、プロスタグランジンＥ１、プロスタサイクリン、α−アドレナリン受容体遮断薬、混合α，β−遮断薬、α−遮断薬、５α−レダクターゼ阻害剤、α２−アドレナリン受容体遮断薬、ＡＣＥ阻害剤、ＮＥＰ阻害剤、中枢ドーパミン作動薬、血管作用性小腸ペプチド、カルシウムチャネル遮断薬、チアジン及びこれらの混合物からなる群から選択される１種以上の第２の治療的活性剤をさらに含むことを特徴とする医薬組成物。
【請求項１４】
医薬品の製造における請求項１〜１１のいずれか一項に記載の化合物、又はその薬学的に許容される塩若しくは立体異性体の使用であって、前記医薬品が性機能不全及び下部尿路症状の疾病を治療及び／又は予防するＰＤＥ−５阻害剤である、前記使用。
【請求項１５】
高血圧、心不全、肺高血圧、勃起不全、過活動膀胱、前立腺肥大及び女性性機能不全からなる群から選択される疾病を治療及び／又は治療する医薬品の製造における請求項１〜１１のいずれか一項に記載の化合物、又はその薬学的に許容される塩若しくは立体異性体の使用。
【請求項１６】
前記疾病が、勃起不全、過活動膀胱及び良性前立腺肥大である、請求項１４又は１５に記載の使用。