【手続補正書】
【提出日】平成28年9月21日(2016.9.21)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
以下の構造式：
【化１】
2015535222.tif 000001
［式中、
点線は、単結合又は二重結合のいずれでもよい結合を表し；
Ｒ１は、ＸＲ１’であり、ここでＸは、Ｏ又はＮＨであり、Ｒ１’は、水素、単糖類、オリゴ糖類、多糖類、又はそれらの誘導体、又はビタミンＣ、シアル酸、アミノ糖（１、２、３個の糖）、タミフルとそのプロドラッグであり｛「単糖類、オリゴ糖類、多糖類の誘導体」は、その２、３又は４個のような１個以上のヒドロキシ基が、Ｃ１−Ｃ６アルカノイルオキシ基、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ基、ベンゾイルオキシ基、及び／又はベンジルオキシ基、等のような置換基によって置換される可能性があり（例えば、ベンゼン環は、１以上のハロゲン、ニトロ基、アミノ基、及び／又はＣ１−Ｃ６アルキル基で置換され得る）；このヒドロキシル基の１つは、水素、アミノ基、又はアセチルアミノ基によって置換される可能性があることに言及する｝；
Ｒ２とＲ７は、それぞれ独立して、Ｈ、ハロゲン、ヒドロキシ基、シアノ基、ニトロ基、メルカプト基、カルボニル基、Ｃ１−Ｃ６チオアルキル基、（未置換であるか又はヒドロキシル基、アミノ基又はカルボキシル基によって置換された）Ｃ１−Ｃ６アルキル基、アミノ基、ＮＲ１１’Ｒ１２’（ここでＲ１１’とＲ１２’は、それぞれ独立して、（未置換であるか又はヒドロキシル基、アミノ基又はカルボキシル基によって置換された）Ｃ１−Ｃ６アルキル基より選択される）からなる群より選択され；
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、及びＲ８は、それぞれ独立して、Ｈ、（未置換であるか又はヒドロキシル基、アミノ基又はカルボキシル基によって置換された）Ｃ１−Ｃ６アルキル基からなる群より選択され；
Ｒ９は、Ｈ、ハロゲン、ヒドロキシ基、シアノ基、ニトロ基、メルカプト基、Ｃ１−Ｃ６チオアルキル基、カルボニル基、オキシム基、（未置換であるか又はヒドロキシル基、アミノ基又はカルボキシル基によって置換された）Ｃ１−Ｃ６アルキル基からなる群より選択され；
Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、及びＲ１４は、それぞれ独立して、Ｈ、ＯＨ、ＮＨＲ９’（ここでＲ９’は、Ｈ、（未置換であるか又はヒドロキシル基、アミノ基、又はカルボキシル基によって置換された）Ｃ１−Ｃ３アルキル基である）、メルカプト基、Ｃ１−Ｃ６チオアルキル基、（未置換であるか又はヒドロキシル基、アミノ基、又はカルボキシル基によって置換された）Ｃ１−Ｃ３アルキル基からなる群より選択される；
但し、Ｒ７がヒドロキシル基である場合、Ｒ２とＲ１’は、水素でない］の化合物、その立体異性体、そのエピマー、その立体配置異性体、又はその医薬的に許容される塩、又はその水和物を含んでなる、インフルエンザ、特にインフルエンザＡ型の予防又は治療の必要な患者におけるそのような治療における使用のための医薬組成物。
【請求項２】
Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、及びＲ１４が、それぞれ独立して、Ｈ、ヒドロキシ基、アミノ基、未置換Ｃ１−Ｃ３アルキル基、好ましくはメチル基、又は（ヒドロキシ基、アミノ基、又はカルボキシル基によって置換された）Ｃ１−Ｃ３アルキル基、好ましくはメチル基からなる群より選択され；好ましくは、Ｒ１１とＲ１２が、それぞれ独立して、Ｈ又はメチル基より選択され、Ｒ１０がＨであり、及び／又はＲ１３とＲ１４が、それぞれ独立して、Ｈ、ＯＨ又はＮＨ２より選択される、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項３】
薬物が、経口、直腸、経鼻、エアロゾル又は微粒子吸入によって投与されるか又は、頬内及び舌下、経皮、膣内、膀胱内、病巣内、及び非経口経路によって局所的に投与され；スプレー剤は、経口又は経鼻のスプレー投与、又は室内又は局所環境の滅菌及び消毒に好ましい、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項４】
単糖が、グルコース、マンノース、フルクトース、キシロース、アラビノース、ガラクトース、リボース、又はデオキシリボースからなる群より独立して選択され、オリゴ糖は、マルトース、スクロース、又はラクトースであり、又はここで誘導体は、「単糖類、オリゴ糖類、多糖類」の１、２、３又は４個のヒドロキシ基がＣ１−Ｃ４アルカノイルオキシ基、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ基、ベンゾイルオキシ基、及び／又はベンジルオキシ基によって置換される；又はその１つのヒドロキシ基が、水素、アミノ基、又はアセチルアミノ基によって置換される；好ましくは、「単糖類、オリゴ糖類、多糖類」の１つのヒドロキシ基、又は２、３又は４個のヒドロキシ基が、アセトキシ基、ベンジルオキシ基、メトキシ基、及び／又はベンゾイルオキシ基によって置換される；又は、「単糖類、オリゴ糖類、多糖類」の１つのヒドロキシ基が、水素、アミノ基、又はアセチルアミノ基によって置換されることを意味する、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項５】
前記ＸがＯ又はＮＨであり、前記糖が、単糖又は二糖、又は単糖又は二糖のヒドロキシ基がアセトキシ基によって置換されたアセチル化誘導体である、請求項１〜請求項４のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項６】
Ｒ２が、Ｈ、ＯＨ、カルボニル基、ＳＨ、又はＮＨ２、好ましくは、Ｈ、ＯＨ、又はカルボニル基からなる群より独立して選択される、請求項１〜請求項５のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項７】
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、及びＲ８が、それぞれ独立してメチル基より選択される、請求項１〜請求項６のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項８】
Ｒ７が、Ｈ、ＯＨ、カルボニル基、ＮＨ２、又はＳＨ、好ましくは、ＯＨ又はカルボニル基からなる群より選択される、請求項１〜請求項７のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項９】
前記化合物が：
エキノシスト酸、化合物：Ｑ１〜Ｑ１４及びＹ１〜Ｙ１６のいずれか１つ、好ましくはエキノシスト酸、
３β，１６α−ジヒドロキシ−オレアナ（olean）−１２−エン（en）−２８−酸（oic acid）−２８−Ｏ−（２，３，４，６−テトラ−Ｏ−アセチル−β−Ｄ−グルコシド）、
３β，１６α−ジヒドロキシ−オレアナ−１２−エン−２８−酸−２８−Ｏ−（β−Ｄ−グルコシド）、
３β，１６α−ジヒドロキシ−オレアナ−１２−エン−２８−酸−２８−Ｏ−（２，３，４−トリ−Ｏ−アセチル−β−Ｄ−キシロシド）、
３β，１６α−ジヒドロキシ−オレアナ−１２−エン−２８−酸−２８−Ｏ−（β−Ｄ−ガラクトシド）、
３β，１６α−ジヒドロキシ−オレアナ−１２−エン−２８−酸−２８−Ｏ−（β−Ｄ−ラクトシド）、
３β，１６α−ジヒドロキシ−オレアナ−１２−エン−２８−酸−２８−Ｏ−（ヘプタ−Ｏ−アセチル−β−Ｄ−マルトシド）、
３β，１６α−ジヒドロキシ−オレアナ−１２−エン−２８−酸−２８−Ｎ−（２，３，４，６−テトラ−Ｏ−アセチル−β−Ｄ−ガラクトシド）、
３β，１６α−ジヒドロキシ−オレアナ−１２−エン−２８−酸−２８−Ｎ−（β−Ｄ−ガラクトシド）、
３，１６−ジオン−オレアナ−１２−エン−２８−酸−２８−Ｎ−（２，３，４，６−テトラ−Ｏ−アセチル−β−Ｄ−ガラクトシド）、
３，１６−ジオン−オレアナ−１２−エン−２８−酸−２８−Ｎ−（β−Ｄ−ガラクトシド）、
３β−ヒドロキシ−オレアナ−１２−エン−２８−酸−２８−Ｎ−（２，３，４，６−テトラ−Ｏ−アセチル−β−Ｄ−ガラクトシド）、
３β−ヒドロキシ−オレアナ−１２−エン−２８−酸−２８−Ｎ−（β−Ｄ−ガラクトシド）、
３β−ヒドロキシ−オレアナ−１２−エン−２８−酸−２８−Ｎ−（２，３，４，６−テトラ−Ｏ−アセチル−β−Ｄ−マンノシド）、
３β−ヒドロキシ−オレアナ−１２−エン−２８−酸−２８−Ｎ−（β−Ｄ−ガラクトシド）、
３−カルボニル−オレアナ−１２−エン−２８−酸−２８−Ｎ−（２，３，４，６−テトラ−Ｏ−アセチル−β−Ｄ−ガラクトシド）、
３−カルボニル−オレアナ−１２−エン−２８−酸−２８−Ｎ−（β−Ｄ−ガラクトシド）、
３β，１６α−ジヒドロキシ−オレアナ−１２−エン−２８−酸−２８−Ｎ−（２，３，４，６−テトラ−Ｏ−アセチル−β−Ｄ−マンノシド）、
３β−ヒドロキシ−ウルサ（urs）−１２−エン−２８−酸−２８−Ｎ−（２，３，４，６−テトラ−Ｏ−アセチル−β−Ｄ−ガラクトシド）、
３β−ヒドロキシ−ウルサ−１２−エン−２８−酸−２８−Ｎ−（β−Ｄ−ガラクトシド）、
３β−ヒドロキシ−ウルサ−１２−エン−２８−酸−２８−Ｎ−（２，３，４，６−テトラ−Ｏ−アセチル−β−Ｄ−マンノシド）、又は
３β−ヒドロキシ−ウルサ−１２−エン−２８−酸−２８−Ｎ−（β−Ｄ−マンノシド）である、請求項１〜請求項８のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項１０】
請求項１〜請求項９のいずれか１項に定義される化合物、その立体異性体、そのエピマー、その立体配置異性体、又はその医薬的に許容される塩、又はその水和物［但し、先行技術において既知の化合物（例、エキノシスト酸）は除外される］。
【請求項１１】
インフルエンザウイルス、特にインフルエンザウイルスの宿主細胞への侵入を阻害する阻害剤、ここで前記阻害剤は、請求項１０に記載のトリテルペンの誘導体、その立体異性体、そのエピマー、その立体配置異性体、又はその医薬的に許容される塩、又はその水和物を含む。
【請求項１２】
インフルエンザの予防又は治療のための、請求項１０に記載のトリテルペン誘導体、その立体異性体、そのエピマー、その立体配置異性体、又はその医薬的に許容される塩、又はその水和物を含有する医薬品。
【請求項１３】
請求項１０に記載の化合物を製造するための方法であって、トリテルペン天然植物抽出物のトリテルペノイドアグリコン又はその群の一部の誘導体のヒドロキシル基を保護基で保護する工程、カルボキシル基を活性化する工程（塩化物、エステル、又は無水物を生成する工程のように）、糖又はアミノ糖とカップリングする工程、及び脱保護化してトリテルペノイドサポニン類を生成する工程を含んでなる、前記方法。
【請求項１４】
以下の構造式：
【化２】
2015535222.tif 000002
［式中、
点線は、単結合又は二重結合のいずれでもよい結合を表し；
Ｒ１は、ＸＲ１’であり、ここでＸは、Ｏ又はＮＨであり、Ｒ１’は、水素、単糖類、オリゴ糖類、多糖類、又はそれらの誘導体、又はビタミンＣ、シアル酸、アミノ糖（１、２、３個の糖）、タミフルとそのプロドラッグであり｛「単糖類、オリゴ糖類、多糖類の誘導体」は、その２、３又は４個のような１個以上のヒドロキシ基が、Ｃ１−Ｃ６アルカノイルオキシ基、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ基、ベンゾイルオキシ基、及び／又はベンジルオキシ基、等のような置換基によって置換される可能性があり（例えば、ベンゼン環は、１以上のハロゲン、ニトロ基、アミノ基、及び／又はＣ１−Ｃ６アルキル基で置換され得る）；このヒドロキシル基の１つは、水素、アミノ基、又はアセチルアミノ基によって置換される可能性があることに言及する｝；
Ｒ２とＲ７は、それぞれ独立して、Ｈ、ハロゲン、ヒドロキシ基、シアノ基、ニトロ基、メルカプト基、カルボニル基、Ｃ１−Ｃ６チオアルキル基、（未置換であるか又はヒドロキシル基、アミノ基又はカルボキシル基によって置換された）Ｃ１−Ｃ６アルキル基、アミノ基、ＮＲ１１’Ｒ１２’（ここでＲ１１’とＲ１２’は、それぞれ独立して、（未置換であるか又はヒドロキシル基、アミノ基又はカルボキシル基によって置換された）Ｃ１−Ｃ６アルキル基より選択される）からなる群より選択され；
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、及びＲ８は、それぞれ独立して、Ｈ、（未置換であるか又はヒドロキシル基、アミノ基又はカルボキシル基によって置換された）Ｃ１−Ｃ６アルキル基からなる群より選択され；
Ｒ９は、Ｈ、ハロゲン、ヒドロキシ基、シアノ基、ニトロ基、メルカプト基、Ｃ１−Ｃ６チオアルキル基、カルボニル基、オキシム基、（未置換であるか又はヒドロキシル基、アミノ基又はカルボキシル基によって置換された）Ｃ１−Ｃ６アルキル基からなる群より選択され；
Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、及びＲ１４は、それぞれ独立して、Ｈ、ＯＨ、ＮＨＲ９’（ここでＲ９’は、Ｈ、（未置換であるか又はヒドロキシル基、アミノ基、又はカルボキシル基によって置換された）Ｃ１−Ｃ３アルキル基である）、メルカプト基、Ｃ１−Ｃ６チオアルキル基、（未置換であるか又はヒドロキシル基、アミノ基、又はカルボキシル基によって置換された）Ｃ１−Ｃ３アルキル基からなる群より選択される；
但し、Ｒ７がヒドロキシル基である場合、Ｒ２とＲ１’は、水素でない］の化合物、その立体異性体、そのエピマー、その立体配置異性体、又はその医薬的に許容される塩、又はその水和物。
【請求項１５】
Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、及びＲ１４が、それぞれ独立して、Ｈ、ヒドロキシ基、アミノ基、未置換Ｃ１−Ｃ３アルキル基、好ましくはメチル基、又は（ヒドロキシ基、アミノ基、又はカルボキシル基によって置換された）Ｃ１−Ｃ３アルキル基、好ましくはメチル基からなる群より選択され；好ましくは、Ｒ１１とＲ１２が、それぞれ独立して、Ｈ又はメチル基より選択され、Ｒ１０がＨであり、及び／又はＲ１３とＲ１４が、それぞれ独立して、Ｈ、ＯＨ又はＮＨ２より選択される、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
単糖が、グルコース、マンノース、フルクトース、キシロース、アラビノース、ガラクトース、リボース、又はデオキシリボースからなる群より独立して選択され、オリゴ糖は、マルトース、スクロース、又はラクトースであり、又はここで誘導体は、「単糖類、オリゴ糖類、多糖類」の１、２、３又は４個のヒドロキシ基がＣ１−Ｃ４アルカノイルオキシ基、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ基、ベンゾイルオキシ基、及び／又はベンジルオキシ基によって置換される；又はその１つのヒドロキシ基が、水素、アミノ基、又はアセチルアミノ基によって置換される；好ましくは、「単糖類、オリゴ糖類、多糖類」の１つのヒドロキシ基、又は２、３又は４個のヒドロキシ基が、アセトキシ基、ベンジルオキシ基、メトキシ基、及び／又はベンゾイルオキシ基によって置換される；又は、「単糖類、オリゴ糖類、多糖類」の１つのヒドロキシ基が、水素、アミノ基、又はアセチルアミノ基によって置換されることを意味する、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１７】
前記ＸがＯ又はＮＨであり、前記糖が、単糖又は二糖、又は単糖又は二糖のヒドロキシ基がアセトキシ基によって置換されたアセチル化誘導体である、請求項１４〜請求項１６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ２が、Ｈ、ＯＨ、カルボニル基、ＳＨ、又はＮＨ２、好ましくは、Ｈ、ＯＨ、又はカルボニル基からなる群より独立して選択される、請求項１４〜請求項１７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、及びＲ８が、それぞれ独立してメチル基より選択される、請求項１４〜請求項１８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ７が、Ｈ、ＯＨ、カルボニル基、ＮＨ２、又はＳＨ、好ましくは、ＯＨ又はカルボニル基からなる群より選択される、請求項１４〜請求項１９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２１】
前記化合物が：
エキノシスト酸、化合物：Ｑ１〜Ｑ１４及びＹ１〜Ｙ１６のいずれか１つ、好ましくはエキノシスト酸、
３β，１６α−ジヒドロキシ−オレアナ（olean）−１２−エン（en）−２８−酸（oic acid）−２８−Ｏ−（２，３，４，６−テトラ−Ｏ−アセチル−β−Ｄ−グルコシド）、
３β，１６α−ジヒドロキシ−オレアナ−１２−エン−２８−酸−２８−Ｏ−（β−Ｄ−グルコシド）、
３β，１６α−ジヒドロキシ−オレアナ−１２−エン−２８−酸−２８−Ｏ−（２，３，４−トリ−Ｏ−アセチル−β−Ｄ−キシロシド）、
３β，１６α−ジヒドロキシ−オレアナ−１２−エン−２８−酸−２８−Ｏ−（β−Ｄ−ガラクトシド）、
３β，１６α−ジヒドロキシ−オレアナ−１２−エン−２８−酸−２８−Ｏ−（β−Ｄ−ラクトシド）、
３β，１６α−ジヒドロキシ−オレアナ−１２−エン−２８−酸−２８−Ｏ−（ヘプタ−Ｏ−アセチル−β−Ｄ−マルトシド）、
３β，１６α−ジヒドロキシ−オレアナ−１２−エン−２８−酸−２８−Ｎ−（２，３，４，６−テトラ−Ｏ−アセチル−β−Ｄ−ガラクトシド）、
３β，１６α−ジヒドロキシ−オレアナ−１２−エン−２８−酸−２８−Ｎ−（β−Ｄ−ガラクトシド）、
３，１６−ジオン−オレアナ−１２−エン−２８−酸−２８−Ｎ−（２，３，４，６−テトラ−Ｏ−アセチル−β−Ｄ−ガラクトシド）、
３，１６−ジオン−オレアナ−１２−エン−２８−酸−２８−Ｎ−（β−Ｄ−ガラクトシド）、
３β−ヒドロキシ−オレアナ−１２−エン−２８−酸−２８−Ｎ−（２，３，４，６−テトラ−Ｏ−アセチル−β−Ｄ−ガラクトシド）、
３β−ヒドロキシ−オレアナ−１２−エン−２８−酸−２８−Ｎ−（β−Ｄ−ガラクトシド）、
３β−ヒドロキシ−オレアナ−１２−エン−２８−酸−２８−Ｎ−（２，３，４，６−テトラ−Ｏ−アセチル−β−Ｄ−マンノシド）、
３β−ヒドロキシ−オレアナ−１２−エン−２８−酸−２８−Ｎ−（β−Ｄ−ガラクトシド）、
３−カルボニル−オレアナ−１２−エン−２８−酸−２８−Ｎ−（２，３，４，６−テトラ−Ｏ−アセチル−β−Ｄ−ガラクトシド）、
３−カルボニル−オレアナ−１２−エン−２８−酸−２８−Ｎ−（β−Ｄ−ガラクトシド）、
３β，１６α−ジヒドロキシ−オレアナ−１２−エン−２８−酸−２８−Ｎ−（２，３，４，６−テトラ−Ｏ−アセチル−β−Ｄ−マンノシド）、
３β−ヒドロキシ−ウルサ（urs）−１２−エン−２８−酸−２８−Ｎ−（２，３，４，６−テトラ−Ｏ−アセチル−β−Ｄ−ガラクトシド）、
３β−ヒドロキシ−ウルサ−１２−エン−２８−酸−２８−Ｎ−（β−Ｄ−ガラクトシド）、
３β−ヒドロキシ−ウルサ−１２−エン−２８−酸−２８−Ｎ−（２，３，４，６−テトラ−Ｏ−アセチル−β−Ｄ−マンノシド）、又は
３β−ヒドロキシ−ウルサ−１２−エン−２８−酸−２８−Ｎ−（β−Ｄ−マンノシド）である、請求項１４〜請求項２０のいずれか１項に記載の化合物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０２０１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０２０１】
本発明は、上記の態様に限定されない。上記に記載した態様は、例解的なものにすぎず、制限的なものではない。当業者は、本発明の着想の下で、本発明の精神と本発明の特許請求の範囲において特許請求される保護範囲より逸脱することなく数多くの形態を作製し得て、その諸形態は、いずれも本発明の特許保護範囲に含まれる。
本明細書は以下の発明の開示を包含する：
［１］以下の構造式：
【化１１】
2015535222.tif 000003
［式中、
点線は、単結合又は二重結合のいずれでもよい結合を表し；
Ｒ１は、ＸＲ１’であり、ここでＸは、Ｏ又はＮＨであり、Ｒ１’は、水素、単糖類、オリゴ糖類、多糖類、又はそれらの誘導体、又はビタミンＣ、シアル酸、アミノ糖（１、２、３個の糖）、タミフルとそのプロドラッグであり｛「単糖類、オリゴ糖類、多糖類の誘導体」は、その２、３又は４個のような１個以上のヒドロキシ基が、Ｃ１−Ｃ６アルカノイルオキシ基、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ基、ベンゾイルオキシ基、及び／又はベンジルオキシ基、等のような置換基によって置換される可能性があり（例えば、ベンゼン環は、１以上のハロゲン、ニトロ基、アミノ基、及び／又はＣ１−Ｃ６アルキル基で置換され得る）；このヒドロキシル基の１つは、水素、アミノ基、又はアセチルアミノ基によって置換される可能性があることに言及する｝；
Ｒ２とＲ７は、それぞれ独立して、Ｈ、ハロゲン、ヒドロキシ基、シアノ基、ニトロ基、メルカプト基、カルボニル基、Ｃ１−Ｃ６チオアルキル基、（未置換であるか又はヒドロキシル基、アミノ基又はカルボキシル基によって置換された）Ｃ１−Ｃ６アルキル基、アミノ基、ＮＲ１１’Ｒ１２’（ここでＲ１１’とＲ１２’は、それぞれ独立して、（未置換であるか又はヒドロキシル基、アミノ基又はカルボキシル基によって置換された）Ｃ１−Ｃ６アルキル基より選択される）からなる群より選択され；
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、及びＲ８は、それぞれ独立して、Ｈ、（未置換であるか又はヒドロキシル基、アミノ基又はカルボキシル基によって置換された）Ｃ１−Ｃ６アルキル基からなる群より選択され；
Ｒ９は、Ｈ、ハロゲン、ヒドロキシ基、シアノ基、ニトロ基、メルカプト基、Ｃ１−Ｃ６チオアルキル基、カルボニル基、オキシム基、（未置換であるか又はヒドロキシル基、アミノ基又はカルボキシル基によって置換された）Ｃ１−Ｃ６アルキル基からなる群より選択され；
Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、及びＲ１４は、それぞれ独立して、Ｈ、ＯＨ、ＮＨＲ９’（ここでＲ９’は、Ｈ、（未置換であるか又はヒドロキシル基、アミノ基、又はカルボキシル基によって置換された）Ｃ１−Ｃ３アルキル基である）、メルカプト基、Ｃ１−Ｃ６チオアルキル基、（未置換であるか又はヒドロキシル基、アミノ基、又はカルボキシル基によって置換された）Ｃ１−Ｃ３アルキル基からなる群より選択される；
但し、Ｒ７がヒドロキシル基である場合、Ｒ２とＲ１’は、水素でない］の化合物、その立体異性体、そのエピマー、その立体配置異性体、又はその医薬的に許容される塩、又はその水和物の、インフルエンザ、特にインフルエンザＡ型の予防又は治療の必要な患者におけるそのような治療のための医薬品の製造への使用。
［２］Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、及びＲ１４が、それぞれ独立して、Ｈ、ヒドロキシ基、アミノ基、未置換Ｃ１−Ｃ３アルキル基、好ましくはメチル基、又は（ヒドロキシ基、アミノ基、又はカルボキシル基によって置換された）Ｃ１−Ｃ３アルキル基、好ましくはメチル基からなる群より選択され；好ましくは、Ｒ１１とＲ１２が、それぞれ独立して、Ｈ又はメチル基より選択され、Ｒ１０がＨであり、及び／又はＲ１３とＲ１４が、それぞれ独立して、Ｈ、ＯＨ又はＮＨ２より選択される、［１］に記載の使用。
［３］薬物が、経口、直腸、経鼻、エアロゾル又は微粒子吸入によって投与されるか又は、頬内及び舌下、経皮、膣内、膀胱内、病巣内、及び非経口経路によって局所的に投与され；スプレー剤は、経口又は経鼻のスプレー投与、又は室内又は局所環境の滅菌及び消毒に好ましい、［１］に記載の使用。
［４］単糖が、グルコース、マンノース、フルクトース、キシロース、アラビノース、ガラクトース、リボース、又はデオキシリボースからなる群より独立して選択され、オリゴ糖は、マルトース、スクロース、又はラクトースであり、又はここで誘導体は、「単糖類、オリゴ糖類、多糖類」の１、２、３又は４個のヒドロキシ基がＣ１−Ｃ４アルカノイルオキシ基、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ基、ベンゾイルオキシ基、及び／又はベンジルオキシ基によって置換される；又はその１つのヒドロキシ基が、水素、アミノ基、又はアセチルアミノ基によって置換される；好ましくは、「単糖類、オリゴ糖類、多糖類」の１つのヒドロキシ基、又は２、３又は４個のヒドロキシ基が、アセトキシ基、ベンジルオキシ基、メトキシ基、及び／又はベンゾイルオキシ基によって置換される；又は、「単糖類、オリゴ糖類、多糖類」の１つのヒドロキシ基が、水素、アミノ基、又はアセチルアミノ基によって置換されることを意味する、［１］に記載の使用。
［５］前記ＸがＯ又はＮＨであり、前記糖が、単糖又は二糖、又は単糖又は二糖のヒドロキシ基がアセトキシ基によって置換されたアセチル化誘導体である、［１］〜［４］のいずれかに記載の使用。
［６］Ｒ２が、Ｈ、ＯＨ、カルボニル基、ＳＨ、又はＮＨ２、好ましくは、Ｈ、ＯＨ、又はカルボニル基からなる群より独立して選択される、［１］〜［５］のいずれかに記載の使用。
［７］Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、及びＲ８が、それぞれ独立してメチル基より選択される、［１］〜［６］のいずれかに記載の使用。
［８］Ｒ７が、Ｈ、ＯＨ、カルボニル基、ＮＨ２、又はＳＨ、好ましくは、ＯＨ又はカルボニル基からなる群より選択される、［１］〜［７］のいずれかに記載の使用。
［９］前記化合物が：
エキノシスト酸、化合物：Ｑ１〜Ｑ１４及びＹ１〜Ｙ１６のいずれか１つ、好ましくはエキノシスト酸、
３β，１６α−ジヒドロキシ−オレアナ（olean）−１２−エン（en）−２８−酸（oic acid）−２８−Ｏ−（２，３，４，６−テトラ−Ｏ−アセチル−β−Ｄ−グルコシド）、
３β，１６α−ジヒドロキシ−オレアナ−１２−エン−２８−酸−２８−Ｏ−（β−Ｄ−グルコシド）、
３β，１６α−ジヒドロキシ−オレアナ−１２−エン−２８−酸−２８−Ｏ−（２，３，４−トリ−Ｏ−アセチル−β−Ｄ−キシロシド）、
３β，１６α−ジヒドロキシ−オレアナ−１２−エン−２８−酸−２８−Ｏ−（β−Ｄ−ガラクトシド）、
３β，１６α−ジヒドロキシ−オレアナ−１２−エン−２８−酸−２８−Ｏ−（β−Ｄ−ラクトシド）、
３β，１６α−ジヒドロキシ−オレアナ−１２−エン−２８−酸−２８−Ｏ−（ヘプタ−Ｏ−アセチル−β−Ｄ−マルトシド）、
３β，１６α−ジヒドロキシ−オレアナ−１２−エン−２８−酸−２８−Ｎ−（２，３，４，６−テトラ−Ｏ−アセチル−β−Ｄ−ガラクトシド）、
３β，１６α−ジヒドロキシ−オレアナ−１２−エン−２８−酸−２８−Ｎ−（β−Ｄ−ガラクトシド）、
３，１６−ジオン−オレアナ−１２−エン−２８−酸−２８−Ｎ−（２，３，４，６−テトラ−Ｏ−アセチル−β−Ｄ−ガラクトシド）、
３，１６−ジオン−オレアナ−１２−エン−２８−酸−２８−Ｎ−（β−Ｄ−ガラクトシド）、
３β−ヒドロキシ−オレアナ−１２−エン−２８−酸−２８−Ｎ−（２，３，４，６−テトラ−Ｏ−アセチル−β−Ｄ−ガラクトシド）、
３β−ヒドロキシ−オレアナ−１２−エン−２８−酸−２８−Ｎ−（β−Ｄ−ガラクトシド）、
３β−ヒドロキシ−オレアナ−１２−エン−２８−酸−２８−Ｎ−（２，３，４，６−テトラ−Ｏ−アセチル−β−Ｄ−マンノシド）、
３β−ヒドロキシ−オレアナ−１２−エン−２８−酸−２８−Ｎ−（β−Ｄ−ガラクトシド）、
３−カルボニル−オレアナ−１２−エン−２８−酸−２８−Ｎ−（２，３，４，６−テトラ−Ｏ−アセチル−β−Ｄ−ガラクトシド）、
３−カルボニル−オレアナ−１２−エン−２８−酸−２８−Ｎ−（β−Ｄ−ガラクトシド）、
３β，１６α−ジヒドロキシ−オレアナ−１２−エン−２８−酸−２８−Ｎ−（２，３，４，６−テトラ−Ｏ−アセチル−β−Ｄ−マンノシド）、
３β−ヒドロキシ−ウルサ（urs）−１２−エン−２８−酸−２８−Ｎ−（２，３，４，６−テトラ−Ｏ−アセチル−β−Ｄ−ガラクトシド）、
３β−ヒドロキシ−ウルサ−１２−エン−２８−酸−２８−Ｎ−（β−Ｄ−ガラクトシド）、
３β−ヒドロキシ−ウルサ−１２−エン−２８−酸−２８−Ｎ−（２，３，４，６−テトラ−Ｏ−アセチル−β−Ｄ−マンノシド）、又は
３β−ヒドロキシ−ウルサ−１２−エン−２８−酸−２８−Ｎ−（β−Ｄ−マンノシド）である、［１］〜［８］のいずれかに記載の使用。
［１０］［１］〜［９］のいずれかの前記化合物、その立体異性体、そのエピマー、その立体配置異性体、又はその医薬的に許容される塩、又はその水和物［但し、先行技術において既知の化合物（例、エキノシスト酸）は除外される］。
［１１］［１］〜［９］のいずれか中の化合物を製造するための方法であって、トリテルペン天然植物抽出物のトリテルペノイドアグリコン又はその群の一部の誘導体のヒドロキシル基を保護基で保護する工程、カルボキシル基を活性化する工程（塩化物、エステル、又は無水物を生成する工程のように）、糖又はアミノ糖とカップリングする工程、及び脱保護化してトリテルペノイドサポニン類を生成する工程を含んでなる、前記方法。