【手続補正書】
【提出日】平成28年8月17日(2016.8.17)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（１）：
【化１】
2016500653.tif 000001
［式中、
Ｌは、結合を表すか、または置換されていてもよく、部分不飽和であってもよい、炭素原子数１〜６の鎖を表し、前記鎖には追加のヘテロ原子が含まれていてもよく、Ｌは、場合によっては分岐していてもよく、場合によってはＲ１に連結されて１つ以上の窒素原子を含有する環構造を形成していてもよく、
Ｑは、単共有結合、二重共有結合または三重共有結合、カルボニル基、および場合によってはＲ１への連結基を表し、
Ｒ１およびＲ２は、存在しないか、または独立して、Ｈ、アルキル、置換アルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、−ＣＯＲ３、−ＣＯ２Ｒ３、−ＯＲ４、−ＮＲ４Ｒ５、ＣＯＮＲ４Ｒ５、−Ｃ（＝ＮＲ６）ＮＲ４Ｒ５、−Ｃ（＝ＮＲ６）ＯＲ３を表すことができ、場合によってはＲ１およびＲ２は、それらが結合している窒素原子と共に全体として、さらに縮合しているか場合によっては置換されていてもよい４〜７員のアリール、シクロアルキルまたは複素環を形成していてもよく、
Ｒ３は、アルキル、置換アルキル、シクロアルキル、置換されていてもよいアリール、または置換されていてもよいヘテロアリールを表し、
Ｒ４およびＲ５は、独立して、Ｈ、アルキル、置換アルキル、シクロアルキル、置換されていてもよいアリール、または置換されていてもよいヘテロアリールを表し、場合によってはＲ４およびＲ５は、それらが結合している窒素原子と共に全体として、さらに縮合しているか場合によっては置換されていてもよい４〜７員のアリール、シクロアルキルまたは複素環を形成していてもよく、
Ｒ６は、Ｈ、アルキル、置換アルキル、シクロアルキル、置換されていてもよいアリール、または置換されていてもよいヘテロアリールを表し、
Ｘは、Ｈ、ＯＨ、ＯＣ（＝Ｏ）−アルキル、ＯＣ（＝Ｏ）−置換アルキル、Ｏ−アルキル、Ｏ−置換アルキル、カルボニル（＝Ｏ）またはイミン（＝Ｎ−Ｙ）（ここで、Ｙは−ＯＲ４または−ＮＲ４Ｒ５である）を表し、
Ｒａは、Ｈ、アルキル、置換アルキル、アルコキシ、置換アルコキシ、アルキルチオ、置換アルキルチオまたは置換されていてもよいアルキレンを表し、かつ
Ｒｂは、Ｈを表すか、または存在しない］
を有する化合物、または医薬上許容できるその塩、互変異性体もしくはＮ−オキシド。
【請求項２】
Ｌが、部分不飽和であってもよい、炭素原子数１〜６の鎖であり、Ｑが単共有結合またはカルボニル基であり、かつＲ１およびＲ２が、それらが結合している窒素原子と共に全体として、さらに縮合しているか場合によっては置換されていてもよい４〜７員のアリール、シクロアルキルまたは複素環を形成している、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ１およびＲ２が、それらが結合している窒素原子と共に全体として、さらに縮合しているか場合によっては置換されていてもよい５〜７員のシクロアルキルまたは複素環を形成している、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｌ−Ｑ−ＮＲ１−Ｒ２基が−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ１Ｒ２［ここで、ｎは１〜４である］から選択され、かつＮＲ１−Ｒ２が、
【化２】
2016500653.tif 000002
から選択される置換されていてもよい環である、請求項２または３に記載の化合物。
【請求項５】
Ｌが、０〜１個のヘテロ原子置換基を有するＣ１−６アルキル基であり、Ｑが単共有結合であり、Ｒ１およびＲ２が、独立して、Ｈ、アルキルまたは置換アルキル基である、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ１がメチルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
Ｑが三重共有結合であり、Ｒ１およびＲ２が存在しない、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
ＬまたはＱがＲ１に連結されて、１つ以上の窒素原子を含有する環構造を形成している、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
前記環が芳香族である、請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
前記環が置換されていてもよい６員環である、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
式
【化３】
2016500653.tif 000003
［式中、
Ｌは、結合を表すか、または置換されていてもよく、部分不飽和であってもよい、炭素原子数１〜６の鎖を表し、前記鎖には追加のヘテロ原子が含まれていてもよく、Ｌは、場合によっては分岐していてもよい、
Ｚは、ＮまたはＣＨを表し、
Ｒ７は、Ｈ、置換されていてもよいアルキル、ＮＨ２、ヘテロシクロアルキル、−ＮＲ４Ｒ５を表し、
Ｒ４およびＲ５は、独立して、Ｈ、アルキル、置換アルキル、シクロアルキル、置換されていてもよいアリール、または置換されていてもよいヘテロアリールを表し、場合によってはＲ４およびＲ５は、それらが結合している窒素原子と共に全体として、さらに縮合しているか場合によっては置換されていてもよい４〜７員のアリール、シクロアルキルまたは複素環を形成していてもよく、
Ｘは、Ｈ、ＯＨ、ＯＣ（＝Ｏ）−アルキル、ＯＣ（＝Ｏ）−置換アルキル、Ｏ−アルキル、Ｏ−置換アルキル、カルボニル（＝Ｏ）またはイミン（＝Ｎ−Ｙ）（ここで、Ｙは−ＯＲ４または−ＮＲ４Ｒ５である）を表し、
Ｒａは、Ｈ、アルキル、置換アルキル、アルコキシ、置換アルコキシ、アルキルチオ、置換アルキルチオまたは置換されていてもよいアルキレンを表し、かつ
Ｒｂは、Ｈを表すか、または存在しない］
を有する請求項１０に記載の化合物、または医薬上許容できるその塩、互変異性体もしくはＮ−オキシド。
【請求項１２】
Ｌが、０〜１個のヘテロ原子置換基を有するＣ１−６アルキル基であり、Ｑがカルボニルであり、かつＱ−ＮＲ１Ｒ２が
【化４】
2016500653.tif 000004
［ここで、Ｒ１はＨまたはアルキルである］
タイプの構造によって表される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｑが二重共有結合であり、Ｒ１が存在せず、Ｒ２が−ＯＲ４または−ＮＲ４Ｒ５であり、ここで、Ｒ４およびＲ５は、独立して、Ｈ、アルキル、置換アルキル、シクロアルキル、置換されていてもよいアリール、または置換されていてもよいヘテロアリールを表し、場合によってはＲ４およびＲ５が、それらが結合している窒素原子と共に全体として、さらに縮合しているか場合によっては置換されていてもよい４〜７員のアリール、シクロアルキルまたは複素環を形成していてもよい、請求項１に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ２が、
【化５】
2016500653.tif 000005
によって表される構造から選択される、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】
前記環構造が、以下のタイプの構造
【化６】
2016500653.tif 000006
［ここで、Ｚは、Ｏ、ＳまたはＮＨもしくはＮ−アルキルを表し、Ｒは、Ｈまたはさらなる任意の置換基を表す］
によって表される、請求項８に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｑが単共有結合を表し、
Ｒ１が、Ｈ、アルキルまたは置換アルキルを表し、
Ｒ２が、−ＣＯＲ３、−ＣＯ２Ｒ３、−ＣＯＮＲ４Ｒ５、−Ｃ（＝ＮＲ６）ＮＲ４Ｒ５、または−Ｃ（＝ＮＲ６）ＯＲ３［ここで、Ｒ３は、アルキル、置換アルキル、シクロアルキル、置換されていてもよいアリール、または置換されていてもよいヘテロアリールを表す］を表し、
Ｒ４およびＲ５が、独立して、Ｈ、アルキル、置換アルキル、シクロアルキル、置換されていてもよいアリール、または置換されていてもよいヘテロアリールを表し、場合によってはＲ４およびＲ５が、それらが結合している窒素原子と共に全体として、さらに縮合しているか場合によっては置換されていてもよい４〜７員のアリール、シクロアルキルまたは複素環を形成していてもよく、かつ
Ｒ６が、Ｈ、アルキル、置換アルキル、シクロアルキル、置換されていてもよいアリール、または置換されていてもよいヘテロアリールを表す、請求項１に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ１およびＲ２が置換されていてもよいアルキル基である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１８】
シクロ−［（３Ｒ，４Ｒ，５Ｓ）−４−（ヒドロキシ）−３−メチル−５−（メチルアミノ）−１−Ｎ−モルホリノ−ヘキサン酸−Ｔｈｒ−Ｓａｒ−ＭｅＬｅｕ−Ｌｅｕ−ＭｅＬｅｕ−Ａｌａ−Ｄ−Ｈｉｖ−ＭｅＬｅｕ−Ｌｅｕ−ＭｅＶａｌ］；
シクロ−［（３Ｒ，４Ｒ，５Ｓ）−４−（ヒドロキシ）−３−メチル−５−（メチルアミノ）−１−Ｎ−（メチル−ピリジン−４−イルメチル−アミノ）−ヘキサン酸−Ｔｈｒ−Ｓａｒ−ＭｅＬｅｕ−Ｌｅｕ−ＭｅＬｅｕ−Ａｌａ−Ｄ−Ｈｉｖ−ＭｅＬｅｕ−Ｌｅｕ−ＭｅＶａｌ］；
シクロ−｛（３Ｒ，４Ｒ，５Ｓ）−４−（ヒドロキシ）−３−メチル−５−（メチルアミノ）−１−Ｎ−［メチル−２−（ピリジン−２−イル）−エチル−アミノ］−ヘキサン酸−Ｔｈｒ−Ｓａｒ−ＭｅＬｅｕ−Ｌｅｕ−ＭｅＬｅｕ−Ａｌａ−Ｄ−Ｈｉｖ−ＭｅＬｅｕ−Ｌｅｕ−ＭｅＶａｌ｝；
シクロ−｛（３Ｒ，４Ｒ，５Ｓ）−４−（ヒドロキシ）−３−メチル−５−（メチルアミノ）−１−Ｎ−［メチル−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イルメチル）−アミノ］−ヘキサン酸−Ｔｈｒ−Ｓａｒ−ＭｅＬｅｕ−Ｌｅｕ−ＭｅＬｅｕ−Ａｌａ−Ｄ−Ｈｉｖ−ＭｅＬｅｕ−Ｌｅｕ−ＭｅＶａｌ｝；
シクロ−｛（３Ｒ，４Ｒ，５Ｓ）−４−（ヒドロキシ）−３−メチル−５−（メチルアミノ）−１−Ｎ−［メチル−（１Ｈ−テトラゾール−５−イルメチル）−アミノ］−ヘキサン酸−Ｔｈｒ−Ｓａｒ−ＭｅＬｅｕ−Ｌｅｕ−ＭｅＬｅｕ−Ａｌａ−Ｄ−Ｈｉｖ−ＭｅＬｅｕ−Ｌｅｕ−ＭｅＶａｌ｝；
シクロ−［（３Ｒ，４Ｒ，５Ｓ）−４−（ヒドロキシ）−３−メチル−５−（メチルアミノ）−１−Ｎ−モルホリノ−ヘキサン酸−（Ｏ−メチル−Ｔｈｒ）−Ｓａｒ−ＭｅＬｅｕ−Ｌｅｕ−ＭｅＬｅｕ−Ａｌａ−Ｄ−Ｈｉｖ−ＭｅＬｅｕ−Ｌｅｕ−ＭｅＶａｌ］；
シクロ−｛（３Ｒ，４Ｒ，５Ｓ）−４−（ヒドロキシ）−３−メチル−５−（メチルアミノ）−１−Ｎ−（［１，４］ジオキサン−２−イルメチル−メチル−アミノ）−ヘキサン酸−Ｔｈｒ−Ｓａｒ−ＭｅＬｅｕ−Ｌｅｕ−ＭｅＬｅｕ−Ａｌａ−Ｄ−Ｈｉｖ−ＭｅＬｅｕ−Ｌｅｕ−ＭｅＶａｌ｝；
シクロ−｛（３Ｒ，４Ｒ，５Ｓ）−４−（ヒドロキシ）−３−メチル−５−（メチルアミノ）−１−Ｎ−［３−トリフルオロメチル−ピペリジニル］−ヘキサン酸−Ｔｈｒ−Ｓａｒ−ＭｅＬｅｕ−Ｌｅｕ−ＭｅＬｅｕ−Ａｌａ−Ｄ−Ｈｉｖ−ＭｅＬｅｕ−Ｌｅｕ−ＭｅＶａｌ｝；
シクロ−｛（３Ｒ，４Ｒ，５Ｓ）−４−（ヒドロキシ）−３−メチル−５−（メチルアミノ）−１−Ｎ−［（２−メトキシ−エチル）−メチル−アミノ］−ヘキサン酸−Ｔｈｒ−Ｓａｒ−ＭｅＬｅｕ−Ｌｅｕ−ＭｅＬｅｕ−Ａｌａ−Ｄ−Ｈｉｖ−ＭｅＬｅｕ−Ｌｅｕ−ＭｅＶａｌ｝；
シクロ−｛（３Ｒ，４Ｒ，５Ｓ）−４−（ヒドロキシ）−３−メチル−５−（メチルアミノ）−１−Ｎ−（３−メトキシ−アゼチジニル）−ヘキサン酸−Ｔｈｒ−Ｓａｒ−ＭｅＬｅｕ−Ｌｅｕ−ＭｅＬｅｕ−Ａｌａ−Ｄ−Ｈｉｖ−ＭｅＬｅｕ−Ｌｅｕ−ＭｅＶａｌ｝；
シクロ−｛（３Ｒ，４Ｒ，５Ｓ）−４−（ヒドロキシ）−３−メチル−５−（メチルアミノ）−１−Ｎ−（メチル−（テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−アミノ）−ヘキサン酸−Ｔｈｒ−Ｓａｒ−ＭｅＬｅｕ−Ｌｅｕ−ＭｅＬｅｕ−Ａｌａ−Ｄ−Ｈｉｖ−ＭｅＬｅｕ−Ｌｅｕ−ＭｅＶａｌ｝；
シクロ−［（３Ｒ，４Ｒ，５Ｓ）−４−（ヒドロキシ）−３−メチル−５−（メチルアミノ）−１−Ｎ−モルホリノ−ヘキサン酸−Ａｂｕ−Ｓａｒ−ＭｅＬｅｕ−Ｌｅｕ−ＭｅＬｅｕ−Ａｌａ−Ｄ−Ｈｉｖ−ＭｅＬｅｕ−Ｌｅｕ−ＭｅＶａｌ］；
シクロ−［（３Ｒ，４Ｒ，５Ｓ）−４−（ヒドロキシ）−３−メチル−５−（メチルアミノ）−１−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−ヘプタ−１−エン酸−Ｔｈｒ−Ｓａｒ−ＭｅＬｅｕ−Ｌｅｕ−ＭｅＬｅｕ−Ａｌａ−Ｄ−Ｈｉｖ−ＭｅＬｅｕ−Ｌｅｕ−ＭｅＶａｌ］；
シクロ−｛（３Ｒ，４Ｒ，５Ｓ）−４−（ヒドロキシ）−３−メチル−５−（メチルアミノ）−１−（ピリミジン−２−イル）−ヘプタ−１−エン酸−Ｔｈｒ−Ｓａｒ−ＭｅＬｅｕ−Ｌｅｕ−ＭｅＬｅｕ−Ａｌａ−Ｄ−Ｈｉｖ−ＭｅＬｅｕ−Ｌｅｕ−ＭｅＶａｌ｝；
シクロ−［（３Ｒ，４Ｒ，５Ｓ）−４−（ヒドロキシ）−３−メチル−５−（メチルアミノ）−１−（ピリミジン−２−イル）−ヘプタン酸−Ｔｈｒ−Ｓａｒ−ＭｅＬｅｕ−Ｌｅｕ−ＭｅＬｅｕ−Ａｌａ−Ｄ−Ｈｉｖ−ＭｅＬｅｕ−Ｌｅｕ−ＭｅＶａｌ］；
シクロ−［（３Ｒ，４Ｒ，５Ｓ）−４−（ヒドロキシ）−３−メチル−５−（メチルアミノ）−１−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−ヘプタン酸−Ｔｈｒ−Ｓａｒ−ＭｅＬｅｕ−Ｌｅｕ−ＭｅＬｅｕ−Ａｌａ−Ｄ−Ｈｉｖ−ＭｅＬｅｕ−Ｌｅｕ−ＭｅＶａｌ］；
シクロ−｛（３Ｒ，４Ｒ，５Ｓ）−４−（ヒドロキシ）−３−メチル−５−（メチルアミノ）−１−（６−モルホリン−４−イル−ピリジン−２−イル）−ヘプタ−１−エン酸−Ｔｈｒ−Ｓａｒ−ＭｅＬｅｕ−Ｌｅｕ−ＭｅＬｅｕ−Ａｌａ−Ｄ−Ｈｉｖ−ＭｅＬｅｕ−Ｌｅｕ−ＭｅＶａｌ｝；
シクロ−［（３Ｒ，４Ｒ，５Ｓ）−４−（ヒドロキシ）−３−メチル−５−（メチルアミノ）−１−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−ヘプタ−１−エン酸−Ａｂｕ−Ｓａｒ−ＭｅＬｅｕ−Ｌｅｕ−ＭｅＬｅｕ−Ａｌａ−Ｄ−Ｈｉｖ−ＭｅＬｅｕ−Ｌｅｕ−ＭｅＶａｌ］；
シクロ−［（３Ｒ，４Ｒ，５Ｓ）−４−（ヒドロキシ）−３−メチル−５−（メチルアミノ）−１−（６−モルホリン−４−イル−ピリジン−２−イル）−ヘプタン酸−Ｔｈｒ−Ｓａｒ−ＭｅＬｅｕ−Ｌｅｕ−ＭｅＬｅｕ−Ａｌａ−Ｄ−Ｈｉｖ−ＭｅＬｅｕ−Ｌｅｕ−ＭｅＶａｌ］；
シクロ−［（３Ｒ，４Ｒ，５Ｓ）−４−（ヒドロキシ）−３−メチル−５−（メチルアミノ）−１−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−ヘプタン酸−Ａｂｕ−Ｓａｒ−ＭｅＬｅｕ−Ｌｅｕ−ＭｅＬｅｕ−Ａｌａ−Ｄ−Ｈｉｖ−ＭｅＬｅｕ−Ｌｅｕ−ＭｅＶａｌ］；
シクロ−［（３Ｒ，４Ｒ，５Ｓ）−４−（ヒドロキシ）−３−メチル−５−（メチルアミノ）−１−Ｎ−（８−オキサ−３−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクタン）−ヘキサン酸−Ｔｈｒ−Ｓａｒ−ＭｅＬｅｕ−Ｌｅｕ−ＭｅＬｅｕ−Ａｌａ−Ｄ−Ｈｉｖ−ＭｅＬｅｕ−Ｌｅｕ−ＭｅＶａｌ］；
シクロ−［（３Ｒ，４Ｒ，５Ｓ）−４−（ヒドロキシ）−３−メチル−５−（メチルアミノ）−１−Ｎ−（チオモルホリン１，１−ジオキシド）−ヘキサン酸−Ｔｈｒ−Ｓａｒ−ＭｅＬｅｕ−Ｌｅｕ−ＭｅＬｅｕ−Ａｌａ−Ｄ−Ｈｉｖ−ＭｅＬｅｕ−Ｌｅｕ−ＭｅＶａｌ］；
シクロ−［（３Ｒ，４Ｒ，５Ｓ）−４−（ヒドロキシ）−３−メチル−５−（メチルアミノ）−１−Ｎ−（４，４−ジフルオロ−ピペリジン）−ヘキサン酸−Ｔｈｒ−Ｓａｒ−ＭｅＬｅｕ−Ｌｅｕ−ＭｅＬｅｕ−Ａｌａ−Ｄ−Ｈｉｖ−ＭｅＬｅｕ−Ｌｅｕ−ＭｅＶａｌ］；
シクロ−［（３Ｒ，４Ｒ，５Ｓ）−４−（ヒドロキシ）−３−メチル−５−（メチルアミノ）−１−Ｎ−（（４−フルオロ−ピペリジン−４−イル）−メタノール）−ヘキサン酸−Ｔｈｒ−Ｓａｒ−ＭｅＬｅｕ−Ｌｅｕ−ＭｅＬｅｕ−Ａｌａ−Ｄ−Ｈｉｖ−ＭｅＬｅｕ−Ｌｅｕ−ＭｅＶａｌ］；
シクロ−［（３Ｒ，４Ｒ，５Ｓ）−４−（ヒドロキシ）−３−メチル−５−（メチルアミノ）−１−Ｎ−（（Ｓ）−１−ピロリジン−２−イル−メタノール）−ヘキサン酸−Ｔｈｒ−Ｓａｒ−ＭｅＬｅｕ−Ｌｅｕ−ＭｅＬｅｕ−Ａｌａ−Ｄ−Ｈｉｖ−ＭｅＬｅｕ−Ｌｅｕ−ＭｅＶａｌ］；
シクロ−［（３Ｒ，４Ｒ，５Ｓ）−４−（ヒドロキシ）−３−メチル−５−（メチルアミノ）−１−Ｎ−（３−メチルアミノ−プロピオニトリル）−ヘキサン酸−Ｔｈｒ−Ｓａｒ−ＭｅＬｅｕ−Ｌｅｕ−ＭｅＬｅｕ−Ａｌａ−Ｄ−Ｈｉｖ−ＭｅＬｅｕ−Ｌｅｕ−ＭｅＶａｌ］；
シクロ−［（３Ｒ，４Ｒ，５Ｓ）−４−（ヒドロキシ）−３−メチル−５−（メチルアミノ）−１−Ｎ−（メチル−ピリジン−２−イル−アミン）−ヘキサン酸−Ｔｈｒ−Ｓａｒ−ＭｅＬｅｕ−Ｌｅｕ−ＭｅＬｅｕ−Ａｌａ−Ｄ−Ｈｉｖ−ＭｅＬｅｕ−Ｌｅｕ−ＭｅＶａｌ］；
シクロ−［（３Ｒ，４Ｒ，５Ｓ）−４−（ヒドロキシ）−３−メチル−５−（メチルアミノ）−１−Ｎ−（（Ｒ）−３−メチル−モルホリン）−ヘキサン酸−Ｔｈｒ−Ｓａｒ−ＭｅＬｅｕ−Ｌｅｕ−ＭｅＬｅｕ−Ａｌａ−Ｄ−Ｈｉｖ−ＭｅＬｅｕ−Ｌｅｕ−ＭｅＶａｌ］；
シクロ−［（３Ｒ，４Ｒ，５Ｓ）−４−（ヒドロキシ）−３−メチル−５−（メチルアミノ）−１−Ｎ−（ビス−ピリジン−２−イルメチル−アミン）−ヘキサン酸−Ｔｈｒ−Ｓａｒ−ＭｅＬｅｕ−Ｌｅｕ−ＭｅＬｅｕ−Ａｌａ−Ｄ−Ｈｉｖ−ＭｅＬｅｕ−Ｌｅｕ−ＭｅＶａｌ］；
シクロ−［（３Ｒ，４Ｒ，５Ｓ）−４−（ヒドロキシ）−３−メチル−５−（メチルアミノ）−１−Ｎ−（メチル−ピリジン−２−イルメチル−アミノ）−ヘキサン酸−Ｔｈｒ−Ｓａｒ−ＭｅＬｅｕ−Ｌｅｕ−ＭｅＬｅｕ−Ａｌａ−Ｄ−Ｈｉｖ−ＭｅＬｅｕ−Ｌｅｕ−ＭｅＶａｌ］；
シクロ−［（３Ｒ，４Ｒ，５Ｓ）−４−（ヒドロキシ）−３−メチル−５−（メチルアミノ）−１−Ｎ−（Ｎ’−メチルピペラジン）−ヘキサン酸−Ｔｈｒ−Ｓａｒ−ＭｅＬｅｕ−Ｌｅｕ−ＭｅＬｅｕ−Ａｌａ−Ｄ−Ｈｉｖ−ＭｅＬｅｕ−Ｌｅｕ−ＭｅＶａｌ］；
シクロ−［（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ）−１−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル）−２−メチル−４−メチルアミノ−３−ヒドロキシ−ペンタン酸−Ｔｈｒ−Ｓａｒ−ＭｅＬｅｕ−Ｌｅｕ−ＭｅＬｅｕ−Ａｌａ−Ｄ−Ｈｉｖ−ＭｅＬｅｕ−Ｌｅｕ−ＭｅＶａｌ］；
シクロ−［（３Ｒ，４Ｒ，５Ｓ）−４−（ヒドロキシ）−３−メチル−５−（メチルアミノ）−１−（４−フェニル−１−ピペリジル）−ヘキサン酸−Ｔｈｒ−Ｓａｒ−ＭｅＬｅｕ−Ｌｅｕ−ＭｅＬｅｕ−Ａｌａ−Ｄ−Ｈｉｖ−ＭｅＬｅｕ−Ｌｅｕ−ＭｅＶａｌ］；
シクロ−［（３Ｒ，４Ｒ，５Ｓ）−１−ベンジルアミノ−３−メチル−５−メチルアミノ−４−ヒドロキシ−ヘキサン酸−Ｔｈｒ−Ｓａｒ−ＭｅＬｅｕ−Ｌｅｕ−ＭｅＬｅｕ−Ａｌａ−Ｄ−Ｈｉｖ−ＭｅＬｅｕ−Ｌｅｕ−ＭｅＶａｌ］；
シクロ−［（３Ｒ，４Ｒ，５Ｓ）−１−ベンジルカルバモイル−３−メチル−５−メチルアミノ−４−ヒドロキシ−ペンタン酸−Ｔｈｒ−Ｓａｒ−ＭｅＬｅｕ−Ｌｅｕ−ＭｅＬｅｕ−Ａｌａ−Ｄ−Ｈｉｖ−ＭｅＬｅｕ−Ｌｅｕ−ＭｅＶａｌ］；
シクロ−［（３Ｒ，４Ｒ，５Ｓ）−４−ヒドロキシ−１−イソプロピルアミノ−３−メチル−５−メチルアミノ−ヘキサン酸−Ｔｈｒ−Ｓａｒ−ＭｅＬｅｕ−Ｌｅｕ−ＭｅＬｅｕ−Ａｌａ−Ｄ−Ｈｉｖ−ＭｅＬｅｕ−Ｌｅｕ−ＭｅＶａｌ］；
シクロ−［（３Ｒ，４Ｒ，５Ｓ）−１−（アセチル−イソプロピル−アミノ）−４−ヒドロキシ−３−メチル−５−メチルアミノ−ヘキサン酸−Ｔｈｒ−Ｓａｒ−ＭｅＬｅｕ−Ｌｅｕ−ＭｅＬｅｕ−Ａｌａ−Ｄ−Ｈｉｖ−ＭｅＬｅｕ−Ｌｅｕ−ＭｅＶａｌ］；
シクロ−［（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ）−４−ヒドロキシ−１−（２−ヒドロキシメチル−ピペリジン−１−イル）−３−メチル−５−メチルアミノ−ヘキサン酸−Ｔｈｒ−Ｓａｒ−ＭｅＬｅｕ−Ｌｅｕ−ＭｅＬｅｕ−Ａｌａ−Ｄ−Ｈｉｖ−ＭｅＬｅｕ−Ｌｅｕ−ＭｅＶａｌ］から構成される群から選択される化合物である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１９】
請求項１〜１８のいずれか一項に記載の化合物を含有する医薬組成物。
【請求項２０】
医薬品の製造における請求項１〜１８のいずれか一項に記載の化合物の使用。