【手続補正書】
【提出日】平成28年7月26日(2016.7.26)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
疼痛の治療または予防において使用するための、少なくとも１つの薬学上許容可能な賦形剤と、下記一般式（Ｉ）の化合物、その薬学上許容可能な塩もしくは溶媒和物、その互変異性体、またはその立体異性体もしくは任意の比率の立体異性体の混合物とを含有する、医薬組成物：
【化１】
2015522650.tif 000001
［式中、
Ｙ１およびＹ４はそれぞれ互いに独立してＣＨ基または窒素原子を表し、ただし、Ｙ１およびＹ４の少なくとも一方は窒素原子を表し、
Ｙ２は、Ｃ−Ｘ−Ａｒ基を表し、
Ｙ３は、Ｃ−Ｗ基を表し、
Ａｒは、ハロゲン原子、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）ハロチオアルコキシ、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲ１１、ＳＲ１２、ＮＲ１３Ｒ１４、ＣＯ２Ｒ１５、ＣＯＮＲ１６Ｒ１７、ＳＯ２Ｒ１８、ＳＯ２ＮＲ１９Ｒ２０、ＣＯＲ２１、ＮＲ２２ＣＯＲ２３、ＮＲ２４ＳＯ２Ｒ２５、およびＲ２６ＮＲ２７Ｒ２８から選択される１以上の基で置換されていてもよく、および／または複素環と縮合していてもよいアリールまたはヘテロアリール基を表し、
Ｘは、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、ＮＲ４、Ｓ（ＮＲ４）、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ４）、Ｓ（Ｏ）２（ＮＲ４）、ＮＲ４Ｓ、ＮＲ４Ｓ（Ｏ）、ＮＲ４Ｓ（Ｏ）２、ＣＨ２、ＣＨ２Ｓ、ＣＨ２Ｓ（Ｏ）、ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２、ＳＣＨ２、Ｓ（Ｏ）ＣＨ２、Ｓ（Ｏ）２ＣＨ２、ＣＨ２ＣＨ２、ＣＨ＝ＣＨ、Ｃ≡Ｃ、ＣＨ２Ｏ、ＯＣＨ２、ＮＲ４ＣＨ２、およびＣＨ２ＮＲ４から選択される二価の基を表し、
Ｗは、Ｒ５、ＳＲ５、ＯＲ５またはＮＲ５Ｒ６基を表し、
Ｕは、ＣＨ２またはＮＨ基を表し、１以上の水素原子は（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基で置換されていてもよく、
Ｖは、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）またはＣＨ２を表し、
ｎは、０または１を表し、
Ｒ１は、水素原子、またはＯＲ７もしくはＮＲ７Ｒ８基を表し、
Ｒ２は、水素原子、置換されていてもよい複素環、ＮＯ２、ＯＲ９またはＮＲ９Ｒ１０を表し、
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ１１〜Ｒ２５およびＲ２７〜Ｒ２８はそれぞれ互いに独立して、水素原子または（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基を表し、
Ｒ５およびＲ６はそれぞれ互いに独立して、水素原子または（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよいベンジル基を表し、
Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９およびＲ１０はそれぞれ互いに独立して、水素原子または置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキルまたは（Ｃ３−Ｃ１２）シクロアルキル基または置換されていてもよい複素環を表し、かつ、
Ｒ２６は、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基を表す］。
【請求項２】
疼痛が侵害受容性疼痛、炎症性疼痛、神経因性疼痛、特発性疼痛または心因性疼痛である、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項３】
疼痛が炎症性疼痛または神経因性疼痛である、請求項２に記載の医薬組成物。
【請求項４】
疼痛が癌、神経損傷またはリウマチ性疾患によるものである、請求項１〜３のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項５】
Ｙ１＝ＣＨまたはＮであり、かつＹ４＝Ｎである、請求項１〜４のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項６】
Ｙ１がＣＨ基を表し、かつＹ４が窒素原子を表す、請求項１〜５のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項７】
Ｘが、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、ＮＲ４、ＣＨ２、ＣＨ２Ｓ、ＣＨ２Ｓ（Ｏ）、ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２、ＣＨ２Ｏ、ＣＨ２ＮＲ４、ＮＨＳ（Ｏ）２、ＳＣＨ２、Ｓ（Ｏ）ＣＨ２、Ｓ（Ｏ）２ＣＨ２、Ｓ（Ｏ）２ＮＨ、ＯＣＨ２、ＮＲ４ＣＨ２、ＣＨ２ＣＨ２、ＣＨ＝ＣＨ、およびＣ≡Ｃから選択される二価の基を表し、これらの基の第一原子が、鎖Ｃ−Ｘ−Ａｒの原子Ｃと結合している、請求項１〜６のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項８】
Ｘが、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、ＮＲ４、ＣＨ２、ＳＣＨ２、Ｓ（Ｏ）ＣＨ２、Ｓ（Ｏ）２ＣＨ２、Ｓ（Ｏ）２ＮＨ、ＣＨ２ＣＨ２、Ｃ≡Ｃ、ＯＣＨ２、およびＮＲ４ＣＨ２から選択される二価の基を表し、これらの基の第一原子が、鎖Ｃ−Ｘ−Ａｒの原子Ｃと結合している、請求項７に記載の医薬組成物。
【請求項９】
Ｘが、Ｓ、Ｓ（Ｏ）２、ＣＨ２、ＳＣＨ２、Ｓ（Ｏ）２ＣＨ２、Ｓ（Ｏ）２ＮＨ、ＣＨ２ＣＨ２、およびＣ≡Ｃから選択される二価の基を表し、これらの基の第一原子が、鎖Ｃ−Ｘ−Ａｒの原子Ｃと結合している、請求項８に記載の医薬組成物。
【請求項１０】
Ａｒが、ハロゲン原子、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）ハロチオアルコキシ、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲ１１、ＳＲ１２、ＮＲ１３Ｒ１４、ＣＯ２Ｒ１５、ＣＯＮＲ１６Ｒ１７、ＳＯ２Ｒ１８、ＳＯ２ＮＲ１９Ｒ２０、ＣＯＲ２１、ＮＲ２２ＣＯＲ２３およびＮＲ２４ＳＯ２Ｒ２５から選択される１以上の基で置換されていてもよいアリール基、またはピリジン基を表す、請求項１〜９のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項１１】
Ａｒが、ハロゲン原子、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）ハロチオアルコキシ、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲ１１、ＳＲ１２、ＮＲ１３Ｒ１４、ＣＯ２Ｒ１５、ＣＯＮＲ１６Ｒ１７、ＳＯ２Ｒ１８、ＳＯ２ＮＲ１９Ｒ２０、ＣＯＲ２１、ＮＲ２２ＣＯＲ２３およびＮＲ２４ＳＯ２Ｒ２５から選択される１以上の基で置換されていてもよいフェニル基、またはピリジン基を表す、請求項１０に記載の医薬組成物。
【請求項１２】
Ａｒが以下の基：
【化２】
2015522650.tif 000002
をから選択される基を表す、請求項１１に記載の医薬組成物。
【請求項１３】
ＷがＲ５、ＳＲ５、ＯＲ５またはＮＲ５Ｒ６基を表し、ここで、Ｒ５およびＲ６は互いに独立して、水素原子または（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基を表す、請求項１〜１２のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項１４】
Ｒ３＝Ｈであり、
Ｕ＝ＣＨ２またはＮＨであり、
Ｖ＝Ｃ（Ｏ）またはＣ（Ｓ）であり、および
ｎ＝０または１である、請求項１〜１３のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項１５】
Ｖ＝Ｃ（Ｏ）であり、かつｎ＝０である、請求項１４に記載の医薬組成物。
【請求項１６】
Ｒ１は水素原子またはＮＲ７Ｒ８基を表し、ここで、Ｒ７は水素原子を表し、かつ、Ｒ８は置換されていてもよい（Ｃ３−Ｃ１２）シクロアルキル基または置換されていてもよい複素環を表す、請求項１〜１５のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項１７】
Ｒ１が以下の基：
【化３】
2015522650.tif 000003
のうちの１つを表す、請求項１６に記載の医薬組成物。
【請求項１８】
Ｒ２がＮＯ２、ＮＲ９Ｒ１０、または（Ｃ１−Ｃ６）アルキルもしくはＮＨ２で置換されていてもよい複素環を表す、請求項１〜１７のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項１９】
Ｒ２が以下の基：
【化４】
2015522650.tif 000004
のうちの１つを表す、請求項１８に記載の医薬組成物。
【請求項２０】
式（Ｉ）の化合物が下記から選択される、請求項１〜１９のいずれか一項に記載の医薬組成物：
【表１】
2015522650.tif 000005
2015522650.tif 000006
2015522650.tif 000007
2015522650.tif 000008
2015522650.tif 000009
2015522650.tif 000010
2015522650.tif 000011
2015522650.tif 000012
【請求項２１】
式（Ｉ）の化合物が下記である、請求項１〜２０のいずれか一項に記載の医薬組成物：
【化５】
2015522650.tif 000013