【手続補正書】
【提出日】平成28年6月21日(2016.6.21)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
クエン酸第二鉄を含む、慢性腎臓病(CKD)患者において血清リンを低下させるための医薬組成物であって、該クエン酸第二鉄が、210mg〜2,520mgの範囲の第二鉄の用量で該CKD患者に経口投与されるように用いられることを特徴とし、該クエン酸第二鉄が、2.00〜2.50mg/dlの該CKD患者における血清リンの平均低下をもたらす、前記医薬組成物。
【請求項２】
前記クエン酸第二鉄が:
12週間にわたって投与したとき、1.90、1.91、1.92、1.93、1.94、1.95、1.96、1.97、1.98、1.99、2.00、2.01、2.02、2.03、2.04、2.05、2.06、2.07、2.08、2.09、及び2.10mg/dlから選択される前記CKD患者における血清リンの平均低下;又は
24週間にわたって投与したとき、2.10、2.11、2.12、2.13、2.14、2.15、2.16、2.17、2.18、2.19、2.20、2.21、2.22、2.23、2.24、及び2.25mg/dlから選択される前記CKD患者における血清リンの平均低下;又は
36週間にわたって投与したとき、2.10、2.11、2.12、2.13、2.14、2.15、2.16、2.17、2.18、2.19、及び2.20mg/dlから選択される前記CKD患者における血清リンの平均低下;
48週間にわたって投与したとき、1.95、1.96、1.97、1.98、1.99、2.00、2.01、2.02、2.03、2.04、2.05、2.06、2.07、2.08、2.09、2.10、2.11、2.12、2.13、2.14、及び2.15mg/dlから選択される前記CKD患者における血清リンの平均低下;又は
52週間にわたって投与したとき、1.95、1.96、1.97、1.98、1.99、2.00、2.01、2.02、2.03、2.04、2.05、2.06、2.07、2.08、2.09、2.10、2.11、2.12、2.13、2.14、2.15、2.16、2.17、2.18、2.19、2.20、2.21、2.22、2.23、2.24、2.25、2.26、2.27、2.28、2.29、及び2.30mg/dlから選択される前記CKD患者における血清リンの平均低下；
をもたらす、請求項1記載の医薬組成物。
【請求項３】
クエン酸第二鉄を含む、慢性腎臓病(CKD)患者において血清重炭酸塩を増加させるための医薬組成物であって、該クエン酸第二鉄が、210mg〜2,520mgの範囲の第二鉄の用量で該CKD患者に経口投与されるように用いられることを特徴とし、該クエン酸第二鉄が、0.1〜1.0mEq/Lの該CKD患者における血清重炭酸塩の増加をもたらす、前記医薬組成物。
【請求項４】
前記クエン酸第二鉄が、少なくとも52週間にわたって投与したとき、0.70、0.71、0.72、0.73、0.74、0.75、0.76、0.77、0.78、0.79、及び0.80mEq/Lから選択される該CKD患者における血清重炭酸塩濃度の平均増加をもたらす、請求項3記載の医薬組成物。
【請求項５】
クエン酸第二鉄を含む、慢性腎臓病(CKD)患者において鉄吸収を増加させるための鉄補給剤であって、該クエン酸第二鉄が、210mg〜2,520mgの第二鉄の量で該CKD患者に経口投与されるように用いられることを特徴とし、該クエン酸第二鉄が、該CKD患者における鉄吸収の増加をもたらす、前記鉄補給剤。
【請求項６】
クエン酸第二鉄を含む、慢性腎臓病(CKD)患者において鉄貯蔵を維持するための鉄補給剤であって、該クエン酸第二鉄が、210mg〜2,520mgの第二鉄の量で該CKD患者に経口投与されるように用いられることを特徴とし、該クエン酸第二鉄が、該CKD患者における鉄貯蔵の維持をもたらす、前記鉄補給剤。
【請求項７】
クエン酸第二鉄を含む、慢性腎臓病(CKD)患者において少なくとも1つの鉄貯蔵パラメータを改善するための鉄補給剤であって、該クエン酸第二鉄が、210mg〜2,520mgの第二鉄の量で該CKD患者に経口投与されるように用いられることを特徴とし、該クエン酸第二鉄が、該CKD患者における少なくとも1つの鉄貯蔵パラメータの改善をもたらす、前記鉄補給剤。
【請求項８】
前記少なくとも1つの鉄貯蔵パラメータが、ヘマトクリット値、ヘモグロビン濃度、全鉄結合能、トランスフェリン飽和度、血清鉄レベル、肝臓鉄レベル、脾臓鉄レベル、血清フェリチンレベル、及びこれらの組合せから選択される、請求項7記載の鉄補給剤。
【請求項９】
前記少なくとも1つの鉄貯蔵パラメータがヘマトクリット値であり、改善することが、前記CKD患者の該ヘマトクリット値を増加させることを含む、請求項7又は8記載の鉄補給剤。
【請求項１０】
前記少なくとも1つの鉄貯蔵パラメータがヘモグロビン濃度であり、改善することが、前記CKD患者において該ヘモグロビン濃度を増加させることを含む、請求項7又は8記載の鉄補給剤。
【請求項１１】
前記クエン酸第二鉄が、210mg〜2,520mgの範囲の第二鉄の用量で投与されるように用いられることを特徴とし、該クエン酸第二鉄が、0.3〜0.6g/dlの前記CKD患者におけるヘモグロビン濃度の平均増加をもたらす、請求項10記載の鉄補給剤。
【請求項１２】
前記少なくとも1つの鉄貯蔵パラメータが全鉄結合能であり、改善することが、前記CKD患者において該全鉄結合能を減少させることを含む、請求項7又は8記載の鉄補給剤。
【請求項１３】
前記少なくとも1つの鉄貯蔵パラメータがトランスフェリン飽和度(TSAT)であり、改善することが、前記CKD患者において該トランスフェリン飽和度を増加させることを含む、請求項7又は8記載の鉄補給剤。
【請求項１４】
前記クエン酸第二鉄が、210mg〜2,520mgの範囲の第二鉄の用量で投与されるように用いられることを特徴とし、該クエン酸第二鉄が、5〜10％の前記CKD患者におけるTSATの平均増加をもたらす、請求項13記載の鉄補給剤。
【請求項１５】
前記少なくとも1つの鉄貯蔵パラメータが血清鉄レベルであり、改善することが、前記CKD患者において該血清鉄レベルを増加させることを含む、請求項7又は8記載の鉄補給剤。
【請求項１６】
前記少なくとも1つの鉄貯蔵パラメータが肝臓鉄レベルであり、改善することが、前記CKD患者において該肝臓鉄レベルを増加させることを含む、請求項7又は8記載の鉄補給剤。
【請求項１７】
前記少なくとも1つの鉄貯蔵パラメータが脾臓鉄レベルであり、改善することが、前記CKD患者において該脾臓鉄レベルを増加させることを含む、請求項7又は8記載の鉄補給剤。
【請求項１８】
前記少なくとも1つの鉄貯蔵パラメータが血清フェリチンレベルであり、改善することが、前記CKD患者において該血清フェリチンレベルを増加させることを含む、請求項7又は8記載の鉄補給剤。
【請求項１９】
前記クエン酸第二鉄が、210mg〜2,520mgの範囲の第二鉄の用量で投与されるように用いられることを特徴とし、該クエン酸第二鉄が、100〜400ng/mlの前記CKD患者における血清フェリチンの平均増加をもたらす、請求項18記載の鉄補給剤。
【請求項２０】
クエン酸第二鉄を含む、慢性腎臓病(CKD)患者において鉄欠乏を治療するための鉄補給剤であって、該クエン酸第二鉄が、210mg〜2,520mgの第二鉄の量で該CKD患者に経口投与されるように用いられることを特徴とし、該クエン酸第二鉄が、該CKD患者における鉄欠乏の治療をもたらす、前記鉄補給剤。
【請求項２１】
前記クエン酸第二鉄が、疲労、目眩、蒼白、脱毛、興奮、衰弱、異食症、脆い又は亀裂のある爪、プランマー・ヴィンソン症候群、免疫機能障害、氷食症、レストレスレッグ症候群、及びこれらの組合せから選択される少なくとも1つの鉄欠乏の症状を軽減する、請求項20記載の鉄補給剤。
【請求項２２】
前記治療される鉄欠乏が貧血である、請求項20記載の鉄補給剤。
【請求項２３】
11.0g/dl、11.5g/dl、12.0g/dl、及び13.0g/dlから選択されるレベルであるか又はそれを上回る前記CKD患者におけるヘモグロビンレベルを、前記クエン酸第二鉄がもたらす、請求項22記載の鉄補給剤。
【請求項２４】
6.8mmol/L、7.1mmol/L、7.4mmol/L、及び8.1mmol/Lから選択されるレベルであるか又はそれを上回る前記CKD患者におけるヘモグロビンレベルを、前記クエン酸第二鉄がもたらす、請求項22記載の鉄補給剤。
【請求項２５】
前記慢性腎臓病患者が末期腎臓病(ESRD)患者である、請求項1〜4のいずれか一項記載の医薬組成物。
【請求項２６】
前記慢性腎臓病患者が非透析慢性腎臓病(ND-CKD)患者である、請求項1〜4のいずれか一項記載の医薬組成物。
【請求項２７】
前記クエン酸第二鉄が、27.99m2/g〜32.34m2/gのBET活性表面積を有する、請求項1〜4、25及び26のいずれか一項記載の医薬組成物。
【請求項２８】
前記クエン酸第二鉄が、27.99m2/g、28.87m2/g、及び32.34m2/gから選択されるBET活性表面積を有する、請求項1〜4及び25〜27のいずれか一項記載の医薬組成物。
【請求項２９】
錠剤剤形である、請求項1〜4及び25〜28のいずれか一項記載の医薬組成物。
【請求項３０】
前記錠剤剤形が、250mg、500mg、750mg又は1グラムの前記クエン酸第二鉄を含む、請求項29記載の医薬組成物。
【請求項３１】
前記慢性腎臓病患者が末期腎臓病(ESRD)患者である、請求項5〜24のいずれか一項記載の鉄補給剤。
【請求項３２】
前記慢性腎臓病患者が非透析慢性腎臓病(ND-CKD)患者である、請求項5〜24のいずれか一項記載の鉄補給剤。
【請求項３３】
前記クエン酸第二鉄が、27.99m2/g〜32.34m2/gのBET活性表面積を有する、請求項5〜24、31及び32のいずれか一項記載の鉄補給剤。
【請求項３４】
前記クエン酸第二鉄が、27.99m2/g、28.87m2/g、及び32.34m2/gから選択されるBET活性表面積を有する、請求項5〜24及び31〜33のいずれか一項記載の鉄補給剤。
【請求項３５】
錠剤剤形である、請求項5〜24及び31〜34のいずれか一項記載の鉄補給剤。
【請求項３６】
前記錠剤剤形が、250mg、500mg、750mg又は1グラムの前記クエン酸第二鉄を含む、請求項35記載の鉄補給剤。
【請求項３７】
クエン酸第二鉄を含む、末期腎臓病(ESRD)患者において経静脈(IV)鉄使用を低下させるための鉄補給剤であって、該クエン酸第二鉄が、210mg〜2,520mgの範囲の第二鉄の用量で該ESRD患者に経口投与されるように用いられることを特徴とし、該クエン酸第二鉄が、該ESRD患者にIV鉄を投与する必要性を40〜60％の範囲の量だけ低下させる、前記鉄補給剤。
【請求項３８】
前記クエン酸第二鉄が、少なくとも52週間にわたって投与したとき、50、51、52、53、54、55、56、57、58、59、及び60％から選択される前記ESRD患者の平均累積IV鉄摂取の平均低下をもたらす、請求項37記載の鉄補給剤。
【請求項３９】
クエン酸第二鉄を含む、末期腎臓病(ESRD)患者において赤血球生成刺激剤(ESA)の使用を低下させるための鉄補給剤であって、該クエン酸第二鉄が、210mg〜2,520mgの範囲の第二鉄の用量で該ESRD患者に経口投与されるように用いられることを特徴とし、該クエン酸第二鉄が、該ESRD患者に1以上のESAを投与する必要性を20〜30％の範囲の量だけ低下させる、前記鉄補給剤。
【請求項４０】
前記クエン酸第二鉄が、少なくとも52週間にわたって投与したとき、20、21、22、23、24、25、26、27、28、29、及び30％から選択される前記患者のESA摂取中央値の減少をもたらす、請求項39記載の鉄補給剤。
【請求項４１】
前記クエン酸第二鉄が、各々の剤形が210mgの第二鉄を含む1グラムの錠剤剤形で投与されるように用いられることを特徴とする、請求項37〜40のいずれか一項記載の鉄補給剤。
【請求項４２】
前記ESRD患者に、1日当たり最大18の錠剤剤形が投与されるように用いられることを特徴とする、請求項41記載の鉄補給剤。
【請求項４３】
前記ESRD患者に、1日当たり6つの錠剤剤形が投与されるように用いられることを特徴とする、請求項41記載の鉄補給剤。
【請求項４４】
前記クエン酸第二鉄が、前記患者による食事又は間食の摂取の1時間以内に投与されるように用いられることを特徴とする、請求項37〜43のいずれか一項記載の鉄補給剤。
【請求項４５】
前記ESRD患者が、前記クエン酸第二鉄の投与前に少なくとも3カ月間、週3回の血液透析で、又は腹膜透析で処置された、請求項37〜44のいずれか一項記載の鉄補給剤。
【請求項４６】
慢性腎臓病患者において、鉄吸収を増加させ、鉄貯蔵を維持し、1以上の鉄貯蔵パラメータを改善し、鉄欠乏を治療し、又は貧血を治療するのに有効な量のクエン酸第二鉄を含む、経口鉄補給剤。
【請求項４７】
錠剤を含む、請求項46記載の経口鉄補給剤。
【請求項４８】
前記錠剤が少なくとも70重量%のクエン酸第二鉄を含む、請求項46又は47記載の経口鉄補給剤。
【請求項４９】
少なくとも約500mgのクエン酸第二鉄を含む、請求項46〜48のいずれか一項記載の経口鉄補給剤。