【手続補正書】
【提出日】平成28年10月20日(2016.10.20)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
少なくとも１種の軟性フィルム形成成分；
少なくとも１種の界面活性剤；
少なくとも１５％(ｗ／ｗ)の水；
少なくとも１種の非極性揮発性シロキサン溶媒；および
プラモキシン、フェニレフリン、ヒドロコルチゾン、サリチル酸、ニトログリセリン、シルデナフィル、ニフェジピン、ベラパミル、ジルチアゼム、プロカイン、リドカイン、テトラカイン、ジブカイン、プリロカイン、フェナカイン、ベンジルアルコール、ベンゾカイン、ジペロドン、ジクロニン、ジメチソキン、エピネフリン、塩酸テトラヒドロゾリン、アンフェタミン類、抗ヒスタミン類、メチルフェニデート、メフェドロン、オキシメタゾリン、シュードエフェドリン、シロシビン、硫酸エフェドリン、イミキモド、ポドフィリン、ポドフィロトキシン、フルオロウラシル、シネカテキンス、植物抽出物、アダパレン、過酸化ベンゾイル、タザロテン、アゼライン酸、クリンダマイシン、アシクロビル、ペンシクロビル、ファムシクロビル、ドコサノールまたはそれらの塩およびそれらの組み合わせからなる群から選択される治療に有効な濃度の少なくとも１種の薬物を含む局所組成物であって、ここで、該組成物は体表面への適用後６０秒以内に乾燥し、乾燥組成物を形成するように適切に設計されており、該乾燥組成物が
(ｉ)体表面の不規則性および体表面の動作に密接に順応する軟性フィルムであり、
(ii)１２時間を超えてひび割れまたは剥離を起こさず、不変のままであり、長期間に亘り薬物を放出する耐久性フィルムを形成する、
局所組成物。
【請求項２】
実質的に非刺痛性である、請求項１に記載の組成物。
【請求項３】
少なくとも１種のフィルム形成成分がシロキシケイ酸、シルセスキオキサンおよびこれらの組み合わせからなる群から選択されるシリコーン樹脂である、請求項１または２に記載の組成物。
【請求項４】
ゲルの形態である、請求項１〜３のいずれかに記載の組成物。
【請求項５】
水中油型エマルジョンの形態である、請求項１〜３のいずれかに記載の組成物。
【請求項６】
少なくとも１種の界面活性剤がポリソルベートである、請求項１〜５のいずれかに記載の組成物。
【請求項７】
ポリソルベートがポリオキシエチレンソルビタンモノオレアートである、請求項６に記載の組成物。
【請求項８】
さらにジメチコン／ビニルジメチコンクロスポリマー、シリコーンガムブレンドからなる群から選択される添加剤を含む、ゲル化剤およびこれらの組み合わせ、請求項１〜７のいずれかに記載の組成物。
【請求項９】
１５％(ｗ／ｗ)〜４０％(ｗ／ｗ)の水を含む、請求項１〜８のいずれかに記載の組成物。
【請求項１０】
さらに組成物のｐＨを４.２〜４.４のｐＨに調節するための緩衝液を含む、請求項１〜９のいずれかに記載の組成物。
【請求項１１】
さらに有機ケイ素界面活性剤を含む、請求項１〜１０のいずれかに記載の組成物。
【請求項１２】
有機ケイ素界面活性剤がセチルジメチコンコポリオールである、請求項１１に記載の組成物。
【請求項１３】
さらに粘度調整剤を含む、請求項１〜１２のいずれかに記載の組成物。
【請求項１４】
１５.０％(ｗ／ｗ)〜２５.０％(ｗ／ｗ)のトリメチルシロキシケイ酸；
１.０％(ｗ／ｗ)〜５.０％(ｗ／ｗ)のポリオキシエチレンソルビタンモノオレアート；および
３０.０％(ｗ／ｗ)〜５０.０％(ｗ／ｗ)の非極性揮発性シロキサン溶媒を含む、
請求項１〜１３のいずれかに記載の組成物。
【請求項１５】
局所障害の処置のために１日１回体表面に局所適用する、請求項１〜１４のいずれかに記載の組成物。
【請求項１６】
局所障害の処置のために２日に１回体表面に局所適用する、請求項１〜１４のいずれかに記載の組成物。
【請求項１７】
局所障害の処置のために週に２回体表面に局所適用する、請求項１〜１４のいずれかに記載の組成物。
【請求項１８】
該組成物の局所適用後一定時間後、１日数回適用する同一成分を同一濃度で含む市販の組成物で観察されるものと同等またはそれより良好な治療効果が観察可能である、請求項１５〜１７のいずれかに記載の組成物。
【請求項１９】
局所障害が痔、裂肛、肛門亀裂、痔瘻、肛門膿瘍および肛門掻痒症からなる群から選択される、請求項１５〜１８のいずれかに記載の組成物。
【請求項２０】
局所障害が性器疣贅または肛門疣贅である、請求項１５〜１８のいずれかに記載の組成物。
【請求項２１】
局所障害が疱疹である、請求項１５〜１８のいずれかに記載の組成物。
【請求項２２】
局所障害がアクネまたは酒さである、請求項１５〜１８のいずれかに記載の組成物。
【請求項２３】
請求項１〜２２のいずれかに記載の組成物および保存および組成物の体表面への適用に適する容器−アプリケーターデバイスを含む、キット。
【請求項２４】
容器−アプリケーターデバイスが使い捨てワイプ、シリンジ、ドロッパー、スプレーディスペンサー、圧縮性ボトルまたはチューブ、スパーテル、坐薬挿入チューブ、突出チューブおよび可膨張性メンバーからなる群から選択される、請求項２３に記載のキット。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０００４
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０００４】
ここに説明する面によって、少なくとも１種のフィルム形成成分；少なくとも１種の界面活性剤；少なくとも１５％(ｗ／ｗ)水；少なくとも１種の非極性揮発性シロキサン溶媒；および治療に有効な濃度の少なくとも１種の薬物を含む局所組成物を提供し、ここで、該組成物は体表面への適用後６０秒以内に乾燥し、乾燥組成物を形成するように適切に設計されており、該乾燥組成物は、体表面の不規則性および体表面の動作に密接に順応する軟性フィルムであり、(ii)１２時間を超えてひび割れまたは剥離を起こさず、不変のままであり、長期間に亘って薬物を放出する耐久性フィルムを形成する。
【手続補正３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００５５
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００５５】
なおさらなる態様において、局所組成物は、(ｉ)約２０％(ｗ／ｗ)のトリメチルシロキシケイ酸；(ii)約１.５％(ｗ／ｗ)のＴｗｅｅｎ  ８０；(iii)約４％(ｗ／ｗ)のセチルＰＥＧ／ＰＰＧ−１０／１ジメチコン、(iv)約２４％(ｗ／ｗ)のヘキサメチルジシロキサンおよび２０％(ｗ／ｗ)のイソオクタン；(ｖ)約３０％(ｗ／ｗ)の水；および(vi)薬物としての約１％(ｗ／ｗ)プラモキシンを含む。あるいは、薬物は約０.２５％(ｗ／ｗ)の量のフェニレフリンである。さらに別に、薬物は約１％(ｗ／ｗ)プラモキシンと約０.２５％(ｗ／ｗ)フェニレフリンの組み合わせである。なおさらに別に、薬物は約１％(ｗ／ｗ)の量のヒドロコルチゾンまたは約１.０％(ｗ／ｗ)〜約２０％(ｗ／ｗ)の量のサリチル酸または約０.２％(ｗ／ｗ)〜約０.５％(ｗ／ｗ)の量のニトログリセリンまたは約１０％(ｗ／ｗ)の量のクエン酸シルデナフィルまたは約０.１％(ｗ／ｗ)〜約５.０％(ｗ／ｗ)の量のニフェジピン約０.１％(ｗ／ｗ)〜約５.０％(ｗ／ｗ)の量のジルチアゼムまたは約０.１％(ｗ／ｗ)〜約５.０％(ｗ／ｗ)の量のベラパミルまたはこれらの組み合わせである。
【手続補正４】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１８５
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１８５】
一つの態様において、本発明の局所組成物は、(ｉ)約１５％(ｗ／ｗ)トリメチルシロキシケイ酸；(ii)約１.５％(ｗ／ｗ)ラウリル硫酸ナトリウム；(iii)約４％(ｗ／ｗ)セチルＰＥＧ／ＰＰＧ−１０／１ジメチコン；(iv)約２２％(ｗ／ｗ)ヘキサメチルジシロキサンおよび２１％(ｗ／ｗ)イソオクタン；(ｖ)約２５％(ｗ／ｗ)水；(vi)約１％(ｗ／ｗ)プラモキシン；(vii)約０.２５％(ｗ／ｗ)フェニレフリン；(viii)約５％(ｗ／ｗ)ビス−ビニルジメチコンおよび５％(ｗ／ｗ)ビニルジメチコンおよびハイドロゲンジメチコン；および(ix)約１％(ｗ／ｗ)シクロペンタシロキサンおよびジメチコノールを含む。
【手続補正５】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１９５
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１９５】
容器−アプリケーターはさらに２個の部分を含み得る。(１)組成物を保持し、空気、水および混入物から守る保存領域またはリザーバー；および(２)一般に肛門および／または直腸粘膜への組成物の適用において助けとなるように設計された特殊な形状のチップを含むアプリケーター。具体的態様において、アプリケーターは、容器に欠かせない要素、例えば、リザーバーから伸びる細長い挿入チューブである。あるいは、保存領域およびアプリケーターは、チューブリザーバーと、別に供給されるドロッパーのような別々の要素であり得る。さらに他の態様において、容器およびアプリケーターは、例えば、それぞれ容器とアプリケーターに備えられたまたは配置が逆である適合性の雄型および雌型コネクターにより、使用中に連結される別々の要素として供給され得る。
【手続補正６】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０２４０
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０２４０】
ここに引用する全ての特許、特許出願および刊行物は、引用によりその全体を本明細書に包含させる。上記のおよび他の特色および機能またはその代替物を、多くの他の異なる系または適用と好ましく組み合わせ得ることは認識される。種々の現在予測されないまたは予期されない代替物、修飾、変化または改善が、この後当業者によりなされ得る。
本発明は、さらに次の態様を含む。
１. 少なくとも１種の軟性フィルム形成成分；
少なくとも１種の界面活性剤；
少なくとも１５％(ｗ／ｗ)の水；
少なくとも１種の非極性揮発性シロキサン溶媒；および
プラモキシン、フェニレフリン、ヒドロコルチゾン、サリチル酸、ニトログリセリン、シルデナフィル、ニフェジピン、ベラパミル、ジルチアゼム、プロカイン、リドカイン、テトラカイン、ジブカイン、プリロカイン、フェナカイン、ベンジルアルコール、ベンゾカイン、ジペロドン、ジクロニン、ジメチソキン、エピネフリン、塩酸テトラヒドロゾリン、アンフェタミン類、抗ヒスタミン類、メチルフェニデート、メフェドロン、オキシメタゾリン、シュードエフェドリン、シロシビン、硫酸エフェドリン、イミキモド、ポドフィリン、ポドフィロトキシン、フルオロウラシル、シネカテキンス、植物抽出物、アダパレン、過酸化ベンゾイル、タザロテン、アゼライン酸、クリンダマイシン、アシクロビル、ペンシクロビル、ファムシクロビル、ドコサノールまたはそれらの塩およびそれらの組み合わせからなる群から選択される治療に有効な濃度の少なくとも１種の薬物を含む局所組成物であって、ここで、該組成物は体表面への適用後６０秒以内に乾燥し、乾燥組成物を形成するように適切に設計されており、該乾燥組成物が
(ｉ)体表面の不規則性および体表面の動作に密接に順応する軟性フィルムであり、
(ii)１２時間を超えてひび割れまたは剥離を起こさず、不変のままであり、長期間に亘り薬物を放出する耐久性フィルムを形成する、
局所組成物。
２. 実質的に非刺痛性である、項１に記載の組成物。
３. 少なくとも１種のフィルム形成成分がシロキシケイ酸、シルセスキオキサンおよびこれらの組み合わせからなる群から選択されるシリコーン樹脂である、項１に記載の組成物。
４. ゲルの形態である、項１に記載の組成物。
５. 水中油型エマルジョンの形態である、項１に記載の組成物。
６. 少なくとも１種の界面活性剤がポリソルベートである、項１に記載の組成物。
７. ポリソルベートがポリオキシエチレンソルビタンモノオレアートである、項６に記載の組成物。
８. さらにジメチコン／ビニルジメチコンクロスポリマー、シリコーンガムブレンドからなる群から選択される添加剤を含む、ゲル化剤およびこれらの組み合わせ、項１に記載の組成物。
９. 約１５％(ｗ／ｗ)〜約４０％(ｗ／ｗ)の水を含む、項１に記載の組成物。
１０. さらに組成物のｐＨを約４.２〜４.４のｐＨに調節するための緩衝液を含む、項１に記載の組成物。
１１. さらに有機ケイ素界面活性剤を含む、項１に記載の組成物。
１２. 有機ケイ素界面活性剤がセチルジメチコンコポリオールである、項１１に記載の組成物。
１３. さらに粘度調整剤を含む、項１に記載の組成物。
１４. 約１５.０％(ｗ／ｗ)〜約２５.０％(ｗ／ｗ)のトリメチルシロキシケイ酸；
約１.０％(ｗ／ｗ)〜約５.０％(ｗ／ｗ)のポリオキシエチレンソルビタンモノオレアート；および
約３０.０％(ｗ／ｗ)〜約５０.０％(ｗ／ｗ)の非極性揮発性シロキサン溶媒を含む、
項１に記載の組成物。
１５. 処置を必要とする対象の体表面に治療有効量の項１に記載の組成物を１日１回局所適用することを含む、局所障害の処置方法。
１６. 該組成物の局所適用後一定時間後、１日数回適用する同一成分を同一濃度で含む市販の組成物で観察されるものと同等またはそれより良好な治療効果が観察可能である、項１５に記載の方法。
１７. 局所障害が痔、裂肛、肛門亀裂、痔瘻、肛門膿瘍および肛門掻痒症からなる群から選択される、項１５に記載の方法。
１８. 局所障害が性器疣贅または肛門疣贅である、項１５に記載の方法。
１９. 局所障害が疱疹である、項１５に記載の方法。
２０. 局所障害がアクネまたは酒さである、項１５に記載の方法。
２１. 処置を必要とする対象の体表面に治療有効濃度の項１に記載の組成物を２日に１回局所適用することを含む、局所障害の処置方法。
２２. 該組成物の局所適用後一定時間後、１日数回適用する同一成分を同一濃度で含む市販の組成物で観察されるのと同等またはそれより良好な治療効果が観察可能である、項２１に記載の方法。
２３. 局所障害が痔、裂肛、肛門亀裂、痔瘻、肛門膿瘍および肛門掻痒症からなる群から選択される、項２１に記載の方法。
２４. 局所障害が性器疣贅または肛門疣贅である、項２１に記載の方法。
２５. 局所障害がアクネまたは酒さである、項２１に記載の方法。
２６. 局所障害が疱疹である、項２１に記載の方法。
２７. 処置を必要とする対象の体表面に治療有効濃度の項１に記載の組成物を週に２回局所適用することを含む、局所障害の処置方法。
２８. 該組成物の局所適用後一定時間後、１日数回適用する同一成分を同一濃度で含む市販の組成物で観察されるのと同等またはそれより良好な治療効果が観察可能である、項２７に記載の方法。
２９. 局所障害が痔、裂肛、肛門亀裂、痔瘻、肛門膿瘍および肛門掻痒症からなる群から選択される、項２７に記載の方法。
３０. 局所障害が性器疣贅または肛門疣贅である、項２７に記載の方法。
３１. 局所障害が疱疹である、項２７に記載の方法。
３２. 局所障害がアクネまたは酒さである、項２７に記載の方法。
３３. 項１に記載の組成物および保存および組成物の体表面への適用に適する容器−アプリケーターデバイスを含む、キット。
３４. 容器−アプリケーターデバイスが使い捨てワイプ、シリンジ、ドロッパー、スプレーディスペンサー、圧縮性ボトルまたはチューブ、スパーテル、坐薬挿入チューブ、突出チューブおよび可膨張性メンバーからなる群から選択される、項３３に記載のキット。