【手続補正書】
【提出日】平成28年7月22日(2016.7.22)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）
【化１】
2015535277.tif 000001
を有する化合物、または薬学的に許容できるその塩［式中、
Ａは、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、ハロ、ヒドロキシおよび（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシからなる群から独立に選択される、１、２、３または４つのＲ６で置換されていてもよい、アリーレン、５員のヘテロアリーレンまたは６員のヘテロアリーレンであり、
Ｘは、Ｏ、Ｓ、Ｃ（＝Ｏ）、Ｃ（ＯＲ４）またはＣ（Ｒ５ａ）（Ｒ５ｂ）であり、
Ｗは、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、４〜６員の飽和ヘテロ環、ハロ、ヒドロキシ、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、ヒドロキシ（Ｃ２〜Ｃ４）アルコキシおよびハロ（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシからなる群から独立に選択される、１、２、３、４または５つのＲ７で置換されていてもよい、アリール、５員のヘテロアリールまたは６員のヘテロアリールであり、
Ｒ１は、４〜８員の窒素含有ヘテロシクリルであり、前記窒素はＲで置換され、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、ハロ、ヒドロキシルおよび（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシからなる群から独立に選択される、１、２、３、４または５つの置換基でさらに置換されていてもよく、
Ｒは、シアノ、シアノ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、
【化２】
2015535277.tif 000002
であり、
Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂおよびＲ４は、水素または（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルからなる群から独立に選択され、
Ｒ５ａおよびＲ５ｂは、水素、ハロおよび（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルからなる群から独立に選択され、
Ｒａは、水素、ハロ、シアノ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルチオ、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルスルホニルまたは、ハロ、ヒドロキシル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシまたはハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシによって置換されていてもよい（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであり、
ＲｂおよびＲｃは、水素、ハロ、シアノ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、Ｃ（＝Ｏ）Ｒｄおよび、ハロ、ヒドロキシル、Ｎ（Ｒｅ）２、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシおよびアリールからなる群から独立に選択される、１、２または３つのＲｆで置換されていてもよい（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルからなる群から独立に選択されるか、または、ＲｂおよびＲｃは、それらが結合している炭素と一緒になって、ハロ、ヒドロキシル、Ｎ（Ｒｅ）２、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシおよびアリールからなる群から独立に選択される、１、２または３つのＲｆで置換されていてもよい、４〜７員のカルボシクリルまたはヘテロシクリルを形成し、
Ｒｄは、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、Ｎ（Ｒｅ）２またはアリールであり、
Ｒｅは、水素および（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルからなる群からそれぞれの出現について独立に選択されるか、または、両方のＲｅは、それらが結合している窒素原子と一緒になって、４〜７員のヘテロシクリルを形成し、
Ｇは、ハロ、ヒドロキシル、Ｎ（Ｒｅ）２、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシおよびアリールからなる群から独立に選択される、１、２または３つのＲｆで置換されていてもよい、５〜７員のカルボシクリルまたはヘテロシクリルである］。
【請求項２】
Ｒが、シアノまたはシアノ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルである、請求項１に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩。
【請求項３】
Ｒが、
【化３】
2015535277.tif 000003
である、請求項１に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩。
【請求項４】
Ａが、
【化４】
2015535277.tif 000004
であり、Ｒ６が、水素、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルおよびハロからなる群からそれぞれの出現について独立に選択される、請求項１から３のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩。
【請求項５】
Ａが、
【化５】
2015535277.tif 000005
であり、Ｒ６が、水素、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルおよびハロからなる群からそれぞれの出現について独立に選択される、請求項１から３のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩。
【請求項６】
Ｒ６が水素である、請求項４または５に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩。
【請求項７】
Ｘが、Ｏ、ＣＨ２またはＣ（＝Ｏ）である、請求項１から６のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩。
【請求項８】
ＸがＯである、請求項１から６のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩。
【請求項９】
ＸがＣＨ２である、請求項１から６のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩。
【請求項１０】
Ｗが、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシおよびハロからなる群からそれぞれの出現について独立に選択される、１、２、３、４または５つのＲ７で置換されていてもよい、フェニルである、請求項１から９のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩。
【請求項１１】
Ｗが、
【化６】
2015535277.tif 000006
であり、Ｒ７が、Ｆ、Ｃｌ、メトキシおよびメチルからなる群から独立に選択される、請求項１０に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩。
【請求項１２】
Ｗが、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、ハロ、ヒドロキシ、ヒドロキシ（Ｃ１〜４）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシおよび（Ｃ１〜Ｃ４）ハロアルコキシからなる群から独立に選択される、１、２、３または４つのＲ７で置換されていてもよい、ピリジルである、請求項１から９のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩。
【請求項１３】
Ｗが、
【化７】
2015535277.tif 000007
であり、Ｒ７が、Ｆ、ＣｌおよびＣＦ３からなる群からそれぞれの出現について独立に選択される、請求項１２に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩。
【請求項１４】
Ｒ１が、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、ハロ、ヒドロキシルおよび（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシからなる群から独立に選択される、１、２、３、４または５つの置換基で置換されていてもよい、
【化８】
2015535277.tif 000008
である、請求項１から１３のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩。
【請求項１５】
式（ＩＩ）
【化９】
2015535277.tif 000009
を有する化合物、または薬学的に許容できるその塩［式中、
Ｒ１は、
【化１０】
2015535277.tif 000010
であり、
Ｗは、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ３）ハロアルキルおよびハロからなる群から独立に選択される、１、２、３、４または５つの置換基で置換されていてもよい、フェニルまたはピリジルである］。
【請求項１６】
Ｗが、
【化１１】
2015535277.tif 000011
である、請求項１５に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩。
【請求項１７】
【化１２】
2015535277.tif 000012
によって表される化合物、または薬学的に許容できるその塩。
【請求項１８】
式（ＩＩ）
【化１３】
2015535277.tif 000013
を有する化合物、または薬学的に許容できるその塩［式中、
Ｒ１は、
【化１４】
2015535277.tif 000014
であり、
Ｒａは、水素、ハロ、シアノ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルチオ、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルスルホニルまたは、ハロ、ヒドロキシル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシまたはハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシによって置換されていてもよい（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであり、
ＲｂおよびＲｃは、水素、ハロ、シアノ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、Ｃ（＝Ｏ）Ｒｄおよび、ハロ、ヒドロキシル、Ｎ（Ｒｅ）２、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシおよびハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシからなる群から独立に選択される、１、２または３つのＲｆで置換されていてもよい（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルからなる群から独立に選択され、
Ｒｄは、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、Ｎ（Ｒｅ）２またはアリールであり、
Ｒｅは、水素および（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルからなる群からそれぞれの出現について独立に選択されるか、または、両方のＲｅは、それらが結合している窒素原子と一緒になって、４〜７員のヘテロシクリルを形成し、
Ｗは、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ３）ハロアルキルおよびハロからなる群から独立に選択される、１、２、３、４または５つの置換基で置換されていてもよい、フェニルまたはピリジルである］。
【請求項１９】
Ｗが、
【化１５】
2015535277.tif 000015
である、請求項１８に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩。
【請求項２０】
【化１６】
2015535277.tif 000016
によって表される化合物、または薬学的に許容できるその塩。
【請求項２１】
請求項１〜２０のいずれか一項に記載の化合物、または薬学的に許容できるその塩を含む、医薬組成物。
【請求項２２】
ブルトン型チロシンキナーゼを阻害するために用いるための、請求項２１の医薬組成物。
【請求項２３】
自己免疫疾患を治療するために用いるための、請求項２１の医薬組成物。
【請求項２４】
異種免疫状態または疾患を治療するために用いるための、請求項２１の医薬組成物。
【請求項２５】
炎症性疾患を治療するために用いるための、請求項２１の医薬組成物。
【請求項２６】
がんを治療するために用いるための、請求項２１の医薬組成物。
【請求項２７】
前記がんが、Ｂ細胞増殖性障害である、請求項２６に記載のために用いるための、請求項２１の医薬組成物。
【請求項２８】
前記Ｂ細胞増殖性障害が、慢性リンパ球性リンパ腫、びまん性大細胞型Ｂ細胞リンパ腫、濾胞性リンパ腫または慢性リンパ球性白血病である、請求項２７に記載のために用いるための、請求項２１の医薬組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０００６
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０００６】
【化２】
2015535277.tif 000017
であり、
Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ３ａおよびＲ４は、水素または（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルからなる群から独立に選択され、
Ｒ５ａおよびＲ５ｂは、水素、ハロおよび（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルからなる群から独立に選択され、
Ｒａは、水素、ハロ、シアノ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルチオ、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルスルホニルまたは、ハロ、ヒドロキシル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシまたはハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシによって置換されていてもよい（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであり、
ＲｂおよびＲｃは、水素、ハロ、シアノ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、Ｃ（＝Ｏ）Ｒｄおよび、ハロ、ヒドロキシル、Ｎ（Ｒｅ）２、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシおよびアリールからなる群から独立に選択される、１、２または３つのＲｆで置換されていてもよい（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルからなる群から独立に選択されるか、または、ＲｂおよびＲｃは、それらが結合している炭素と一緒になって、ハロ、ヒドロキシル、Ｎ（Ｒｅ）２、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシおよびアリールからなる群から独立に選択される、１、２または３つのＲｆで置換されていてもよい、４〜７員のカルボシクリルまたはヘテロシクリルを形成し、
Ｒｄは、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、Ｎ（Ｒｅ）２またはアリールであり、
Ｒｅは、水素および（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルからなる群からそれぞれの出現について独立に選択されるか、または、両方のＲｅは、それらが結合している窒素原子と一緒になって、４〜７員のヘテロシクリルを形成し、
Ｇは、ハロ、ヒドロキシル、Ｎ（Ｒｅ）２、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシおよびアリールからなる群から独立に選択される、１、２または３つのＲｆで置換されていてもよい、５〜７員のカルボシクリルまたはヘテロシクリルである］
に関する。
【手続補正３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００９７
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００９７】
ある特定の実施形態において、本発明は、ＲｂおよびＲｃが、それらが結合している炭素と一緒になって、ハロ、ヒドロキシル、Ｎ（Ｒｅ）２、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシおよびアリールからなる群から独立に選択される、１、２または３つのＲｆで置換されていてもよい、４〜７員のカルボシクリルまたはヘテロシクリルを形成する、前述の化合物のいずれかに関する。ある特定の実施形態において、本発明は、ＲｂおよびＲｃが、それらが結合している炭素と一緒になって、ハロ、ヒドロキシル、Ｎ（Ｒｅ）２、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシおよびアリールからなる群から独立に選択される、１、２または３つのＲｆで置換されていてもよい、４〜７員のカルボシクリルを形成する、前述の化合物のいずれかに関する。ある特定の実施形態において、本発明は、ＲｂおよびＲｃが、それらが結合している炭素と一緒になって、ハロ、ヒドロキシル、Ｎ（Ｒｅ）２、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシおよびアリールからなる群から独立に選択される、１、２または３つのＲｆで置換されていてもよい、４〜７員のヘテロシクリルを形成する、前述の化合物のいずれかに関する
【手続補正４】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００９９
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００９９】
ある特定の実施形態において、本発明は、Ｒｅが水素である、前述の化合物のいずれかに関する。ある特定の実施形態において、本発明は、一方のＲｅが水素であり、他方のＲｅが（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルである、前述の化合物のいずれかに関する。ある特定の実施形態において、本発明は、Ｒｅが（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルである、前述の化合物のいずれかに関する。ある特定の実施形態において、本発明は、Ｒｅが、それらが結合している窒素原子と一緒になって、４〜７員のヘテロシクリルを形成する、前述の化合物のいずれかに関する。
【手続補正５】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１２１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１２１】
【化３２】
2015535277.tif 000018
であり、
Ｒａは、水素、ハロ、シアノ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルチオ、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルスルホニルまたは、ハロ、ヒドロキシル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシまたはハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシによって置換されていてもよい（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであり、
ＲｂおよびＲｃは、水素、ハロ、シアノ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、Ｃ（＝Ｏ）Ｒｄおよび、ハロ、ヒドロキシル、Ｎ（Ｒｅ）２、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシおよびハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシからなる群から独立に選択される、１、２または３つのＲｆで置換されていてもよい（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルからなる群から独立に選択されるか、または、ＲｂおよびＲｃは、それらが結合している炭素と一緒になって、ハロ、ヒドロキシル、Ｎ（Ｒｅ）２、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシおよびハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシからなる群から独立に選択される、１、２または３つのＲｆで置換されていてもよい、４〜７員のカルボシクリルまたはヘテロシクリルを形成し、
Ｒｄは、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、Ｎ（Ｒｅ）２またはアリールであり、
Ｒｅは、水素および（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルからなる群からそれぞれの出現について独立に選択されるか、または、両方のＲｅは、それらが結合している窒素原子と一緒になって、４〜７員のヘテロシクリルを形成し、
Ｗは、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ３）ハロアルキルおよびハロからなる群から独立に選択される、１、２、３、４または５つの置換基で置換されていてもよい、フェニルまたはピリジルである］
である。