【手続補正書】
【提出日】平成28年4月18日(2016.4.18)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）により表される化合物、またはその薬学的に許容される塩：
【化１】
2015514772.tif 000001
式中、
式（Ｉ）により表される前記化合物が、
【化２】
2015514772.tif 000002
ではないという条件で、
Ｌ1、Ｌ2、Ｌ3、Ｌ4、Ｌ5、およびＬ6の各々は、独立して、結合または−Ｃ（Ｒ0）2−Ｏ−リンカーであり；
Ｒ0は、各発生毎に独立して、Ｈまたは（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルであり；
Ｒ1、Ｒ2、およびＲ3の各々は、独立して、Ｈ、アミノアシル、アミノチオニル、アシル、Ｒ10ＯＣ（Ｏ）−、ホスホリル、およびアミノホスホリルからなる群より選択され；あるいは
Ｒ1およびＲ2が一緒になって、またはＲ2およびＲ3が一緒になって、カルボニル、チオカルボニル、ホスホリル、および（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルホスホリルからなる群より選択され；
Ｒ4、Ｒ5、およびＲ6の各々は、独立して、Ｈ、アシル、ホスホリル、アルキルチオ、Ｒ10ＯＣ（Ｏ）−、およびアミノアルキルからなる群より選択され；
Ｒ7はＨであり；またはＲ6、Ｒ7、およびそれらが結合した窒素は、一緒に、−Ｎ＝ＣＲ20Ｒ21を表し；
Ｒ10は、各発生毎に独立して、Ｈ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、およびヘテロアラルキルからなる群より選択され；
Ｒ20およびＲ21の各々は、独立して、Ｈ、アルキル、アミノ、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、およびヘテロアラルキルからなる群より選択される。
【請求項２】
Ｌ4、Ｌ5、およびＬ6の各々が結合であり、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6、およびＲ7の各々がＨである、請求項１記載の化合物。
【請求項３】
Ｌ1−Ｒ1およびＬ2−Ｒ2が同一である、またはＬ2−Ｒ2およびＬ3−Ｒ3が同一である、またはＬ1−Ｒ1およびＬ3−Ｒ3が同一である、請求項２記載の化合物。
【請求項４】
Ｌ3−Ｒ3がＨである、請求項３記載の化合物。
【請求項５】
Ｌ1−Ｒ1がＨである、請求項３記載の化合物。
【請求項６】
Ｌ2−Ｒ2がＨである、請求項３記載の化合物。
【請求項７】
Ｌ1−Ｒ1、Ｌ2−Ｒ2、およびＬ3−Ｒ3が同一である、請求項２記載の化合物。
【請求項８】
各発生毎に独立して、アミノアシルが−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ（ＮＨ2）（ＣＨ2）nＣＨＲ30Ｒ31であり、式中、
ｎは０または１であり；
Ｒ30およびＲ31の各々は、独立して、Ｈ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、およびヘテロアラルキルからなる群より選択される、請求項１から７いずれか１項記載の化合物。
【請求項９】
各発生毎に独立して、アミノチオニルが−Ｃ（＝Ｓ）ＣＨ（ＮＨ2）（ＣＨ2）nＣＨＲ30Ｒ31であり、式中、
ｎは０または１であり；
Ｒ30およびＲ31の各々は、独立して、Ｈ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、およびヘテロアラルキルからなる群より選択される、請求項１から７いずれか１項記載の化合物。
【請求項１０】
各発生毎に独立して、アシルが−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ40であり、式中、Ｒ40は、Ｈ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、およびヘテロアラルキルからなる群より選択される、請求項１から９いずれか１項記載の化合物。
【請求項１１】
各発生毎に独立して、アミノホスホリルが−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ50）ＮＲ51Ｒ52であり、式中、
Ｒ50は、Ｈ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、および−（ＣＨ2）mＳＣ（＝Ｏ）Ｃ（ＣＨ3）2ＣＨ2ＯＨからなる群より選択され；
ｍは１または２であり；
Ｒ51はＨまたは（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルであり；
Ｒ52は、Ｈ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、および−ＣＲ60Ｒ61Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ62からなる群より選択され、式中、
Ｒ60およびＲ61の各々は、独立して、Ｈまたは（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルであり；
Ｒ62は、Ｈ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキルからなる群より選択される、請求項１から１０いずれか１項記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ52が−ＣＲ60Ｒ61Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ62である、請求項１１記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ60がＨであり、Ｒ61が（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルであり、Ｒ62が（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルである、請求項１２記載の化合物。
【請求項１４】
Ｌ1、Ｌ2、およびＬ3の各々が結合であり、Ｒ1、Ｒ2、およびＲ3の各々がＨである、請求項１記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ7がＨであり、Ｌ4、Ｌ5、およびＬ6の各々が結合であり、Ｒ4、Ｒ5、およびＲ6の任意の２つの各々がＨである、請求項１４記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ4、Ｒ5、およびＲ6の任意のＲ10ＯＣ（Ｏ）−のＲ10がＨまたは（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルである、請求項１５記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ4、Ｒ5、およびＲ6の任意のアミノアルキルが−ＣＨ2Ｎ（ＣＨ3）2である、請求項１５記載の化合物。
【請求項１８】
Ｌ4、Ｌ5、およびＬ6の各々が結合であり、Ｒ6、Ｒ7、およびそれらが結合した窒素が、一緒に、−Ｎ＝ＣＲ20Ｒ21を表す、請求項１４記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ4およびＲ5の各々がＨである、請求項１８記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ7がＨであり、Ｌ4、Ｌ5、およびＬ6の少なくとも１つがリンカーであり、その少なくとも１つのリンカーに結合した任意のＲ4、Ｒ5、およびＲ6がホスホリルである、請求項１４記載の化合物。
【請求項２１】
【化３】
2015514772.tif 000003
並びにその薬学的に許容される塩からなる群より選択される、請求項１記載の化合物。
【請求項２２】
【化４】
2015514772.tif 000004
またはその薬学的に許容される塩により表される、請求項１記載の化合物。
【請求項２３】
（Ｓ）−（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−５−（４−アミノ−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−イル）−３，４−ジヒドロキシピロリジン−２−イル）メチル２−アミノ−３−メチルブタノエート；
（２Ｓ，３Ｓ）−（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−５−（４−アミノ−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−イル）−３，４−ジヒドロキシピロリジン−２−イル）メチル２−アミノ−３−メチルペンタノエート；
（Ｓ）−（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−５−（４−アミノ−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−イル）−３，４−ジヒドロキシピロリジン−２−イル）メチル２−アミノ−４−メチルペンタノエート；
（２Ｓ，２’Ｓ）−（２Ｓ，３Ｓ，４Ｒ，５Ｒ）−２−（４−アミノ−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−イル）−５−（ヒドロキシメチル）ピロリジン−３，４−ジイルビス（２−アミノ−３−メチルブタノエート）；
（Ｓ）−（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−５−（４−アミノ−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−イル）−４−ヒドロキシ−２−（ヒドロキシメチル）ピロリジン−３−イル２−アミノ−３−メチルブタノエート；
（Ｓ）−（２Ｓ，３Ｓ，４Ｒ，５Ｒ）−２−（４−アミノ−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−イル）−４−ヒドロキシ−５−（ヒドロキシメチル）ピロリジン−３−イル２−アミノ−３−メチルブタノエート；および
その薬学的に許容される塩；
からなる群より選択される、請求項１記載の化合物。
【請求項２４】
請求項１から２３いずれか１項記載の化合物を含む、ウイルスの複製を阻害するための医薬組成物。
【請求項２５】
請求項１から２３いずれか１項記載の化合物を含む、ウイルス感染を治療するための医薬組成物。
【請求項２６】
前記ウイルスルが、ＲＮＡウイルスからなる群より選択される、請求項２４または２５記載の医薬組成物。
【請求項２７】
前記ウイルスが、オルソミクソウイルス科、パラミクソウイルス科、アレナウイルス科、ブニヤウイルス科、フラビウイルス科、フィロウイルス科、トガウイルス科、ピコルナウイルス科、およびコロナウイルス科からなる群より選択される、請求項２６記載の医薬組成物。
【請求項２８】
前記ウイルスが、アデノウイルス、ライノウイルス、Ａ型肝炎ウイルス、Ｃ型肝炎ウイルス、ポリオウイルス、麻疹ウイルス、エボラウイルス、コクサッキーウイルス、ウエストナイルウイルス、天然痘ウイルス、黄熱病ウイルス、デング熱ウイルス、Ａ型インフルエンザウイルス、Ｂ型インフルエンザウイルス、ラッサ熱ウイルス、リンパ球性脈絡髄膜炎ウイルス、フニンウイルス、マチュポウイルス、グアナリトウイルス、ハンタウイルス、リフトバレー熱ウイルス、ラ・クロスウイルス、カリフォルニア脳炎ウイルス、クリミア・コンゴウイルス、マールブルグ・ウイルス、日本脳炎ウイルス、キャサヌール森林病ウイルス、ベネズエラウマ脳炎ウイルス、東部ウマ脳炎ウイルス、西部ウマ脳炎ウイルス、重症急性呼吸器症候群（ＳＡＲＳ）ウイルス、パラインフルエンザウイルス、呼吸器合胞体ウイルス、プンタトロウイルス、タカリベウイルス、およびピキンデウイルスからなる群より選択される、請求項２７記載の医薬組成物。
【請求項２９】
前記ウイルスが、エボラウイルス、黄熱病ウイルス、マールブルグ・ウイルス、Ａ型インフルエンザウイルス、およびＢ型インフルエンザウイルスからなる群より選択される、請求項２８記載の医薬組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０３６３
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０３６３】
【表４】
2015514772.tif 000005