【手続補正書】
【提出日】平成28年3月1日(2016.3.1)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
2015517557.tif 000001
［式中、ＣｙｃＡはＣ３−Ｃ８シクロアルキル、５から１０員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６−Ｃ１０アリールまたは５から１０員のヘテロアリールを表し；
ＣｙｃＢはＣ３−Ｃ８シクロアルキル、５から１０員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６−Ｃ１０アリールまたは５から１０員のヘテロアリールを表し；
ＣｙｃＣはＣ３−Ｃ８シクロアルキル、５から１０員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６−Ｃ１０アリールまたは５から１０員のヘテロアリールを表し；
それぞれのＲ１は同じでも異なっていてもよく、（１）−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ2、（２）５から１０員のヘテロアリール、（３）ハロゲン、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、−Ｃ１−４アルケン−Ｃ１−４アルコキシ、ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯ−Ｃ１−４アルキル、−ＣＯ−ＮＨ2、−ＯＣＯＮＨ2、−ＯＣＯＮＨ−Ｃ１−４アルキル、−ＣＯＮＨ−Ｃ１−４アルキル、−ＮＨＣＯＯ−Ｃ１−４アルキルおよび−ＮＨＣＯ−Ｃ１−４アルキルから選択される１から５個の基で置換されたＣ６−Ｃ１０アリールまたは５から１０員のヘテロアリール、（４）Ｃ６−Ｃ１０アリール、（５）−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ2、（６）Ｃ１−４アルキル、（７）Ｃ２−４アルケニル、（８）Ｃ２−４アルキニル、（９）−Ｃ１−４アルキレン−ＮＨ2、（１０）Ｃ１−４アルコキシ、（１１）ＣＮ、（１２）−ＣＯ−Ｃ１−４アルキル、（１３）ハロゲンまたは（１４）−Ｒ10−Ｃ（＝ＮＲ11）ＮＲ12Ｒ13を表し；
Ｒ10は（１）結合手または（２）ＮＨを表し；
Ｒ11、Ｒ12およびＲ13はそれぞれ独立して（１）水素、（２）ＯＨ、（３）Ｃ１−４アルキル、（４）Ｃ２−４アルケニル、（５）Ｃ２−４アルキニル、（６）Ｃ１−４アルコキシ、（７）−Ｃ１−４アルキレン−Ｃ１−４アルコキシ、（８）−ＣＯ−Ｃ１−４アルキル、（９）−ＣＯＯ−Ｃ１−４アルキル、（１０）−ＯＣＯ−Ｃ１−４アルキル、（１１）−ＣＯ−Ｒ14、（１２）−ＣＯＯ−Ｒ15または（１３）−ＯＣＯ−Ｒ16を表し、ただしＲ11，Ｒ12およびＲ13はすべて同時に水素を表さず；
Ｒ14、Ｒ15およびＲ16はそれぞれ独立してＣ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニルまたはＣ２−４アルキニルを表し、これらはＣ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、ハロゲン、トリフルオロメチル、ＯＨ、−ＣＯＯ−Ｃ１−４アルキル、ＣＯＯＨ、オキソ、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ６−Ｃ１０アリール、５から１０員のヘテロアリールおよびＮＲ17Ｒ18から選択される１から５個の基で置換されており；
Ｒ17およびＲ18はそれぞれ独立して（１）水素、（２）Ｃ１−４アルキル、（３）Ｃ２−４アルケニルまたは（４）Ｃ２−４アルキニルを表し；
ｔは０から６の整数を表し；
それぞれのＲ２は同じでも異なっていてもよく、（１）−ＣＯＯＨ、（２）−ＣＯＯ−Ｃ１−４アルキル、（３）−ＣＯＯ−Ｃ１−４アルキレン−Ｃ１−４アルコキシ、（４）−ＮＨ2、（５）−ＮＨ−Ｃ１−４アルキル、（６）−ＮＨ−Ｃ１−４アルキレン−Ｃ１−４アルコキシ、（７）−ＮＨＣＯ−Ｃ１−４アルキル、（８）−ＮＨＣＯ−Ｃ１−４アルキレン−Ｃ１−４アルコキシ、（９）−ＮＨＣＯＯ−Ｃ１−４アルキル、（１０）−ＮＨＣＯＯ−Ｃ１−４アルキレン−Ｃ１−４アルコキシ、（１１）−ＣＯＮＨ2、（１２）−ＣＯＮＨ−Ｃ１−４アルキル、（１３）−ＣＯＮＨ−Ｃ２−４アルキレン−Ｃ１−４アルコキシ、（１４）ハロゲン、（１５）−ＳＯ2−Ｃ１−４アルキル、（１６）オキソ、（１７）Ｃ１−４アルコキシ、（１８）−ＣＯ−Ｃ１−４アルキル、（１９）−ＣＯ−Ｃ１−４アルキレン−Ｃ１−４アルコキシまたは（２０）Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、ハロゲン、トリフルオロメチル、ＯＨ、−ＣＯＯ−Ｃ１−４アルキル、ＣＯＯＨ、オキソ、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ６−Ｃ１０アリール、５から１０員のヘテロアリールおよびＮＲ19Ｒ20から選択される１から５個の基で置換された−ＣＯＯ−Ｃ１−４アルキルを表し；
Ｒ19およびＲ20はそれぞれ独立して（１）水素、（２）Ｃ１−４アルキル、（３）Ｃ２−４アルケニルまたは（４）Ｃ２−４アルキニルを表し；
ｍは０から６の整数を表し；
それぞれのＲ3は同じでも異なっていてもよく、（１）−ＳＯ2−Ｒ6−Ｒ7、（２）オキソ、（３）−ＣＯ−Ｃ１−４アルキル、（４）−ＣＯ−ＮＨ2、（５）−ＳＯ2−ＮＨ2または（６）−ＣＯＯ−Ｃ１−４アルキルを表し；
ｎは０から６の整数を表し；
Ｒ6は（１）結合手または（２）ＮＨを表し；
Ｒ7は（１）Ｃ１−４アルキル、（２）ＣｙｃＤまたは（３）１から５個のＲ8で置換されたＣ１−４アルキルまたはＣｙｃＤを表し；
ＣｙｃＤはＣ３−Ｃ８シクロアルキル、５から１０員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６−Ｃ１０アリールまたは５から１０員のヘテロアリールを表し；
それぞれのＲ8は同じでも異なっていてもよく、(１）−ＣＯＯＨ、（２）−ＣＯＯ−Ｃ１−４アルキル、（３）−ＣＯＯ−Ｃ１−４アルキレン−Ｃ１−４アルコキシ、（４）−ＮＨ2、（５）−ＮＨ−Ｃ１−４アルキル、（６）−ＮＨＣＯ−Ｃ１−４アルキル、（８）−ＣＯＮＨ2、（１２）−ＣＯＮＨ−Ｃ１−４アルキル（１３）ＯＨまたは（１４）ハロゲンを表し；
Ｒ4は（１）結合手、（２）Ｃ１−４アルキレン、（３）Ｃ２−４アルケニレンまたは（４）Ｃ２−４アルキニレンを表し；
Ｒ5は（１）−ＣＯＮＨ−、（２）ＣｙｃＥまたは（３）１から５個のＲ9で置換されたＣｙｃＥを表し；
ＣｙｃＥはＣ３−Ｃ８シクロアルキル、５から１０員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６−Ｃ１０アリールまたは５から１０員のヘテロアリールを表し；
それぞれのＲ9は同じでも異なっていてもよく、Ｃ１−４アルキルまたはハロゲンを表す。］
で示される化合物、その塩、そのＮ−オキシド、その溶媒和物、またはそれらのプロドラッグ。
【請求項２】
式（Ｉ）で示される化合物が、式（Ｉ−Ａ）：
【化２】
2015517557.tif 000002
［式中、すべての記号は請求項１に記載されたものと同じ意味を有する。］
で示される化合物をである、請求項１記載の化合物。
【請求項３】
式（Ｉ―Ａ）で示される化合物が、式（Ｉ−Ａ−１）：
【化３】
2015517557.tif 000003
［式中、ｔＡは０から５の整数を表し； 
その他の記号は請求項１に記載されたものと同じ意味を有する。］
で示される化合物である、請求項２記載の化合物。
【請求項４】
式（Ｉ）で示される化合物が、式（Ｉ―Ｂ）：
【化４】
2015517557.tif 000004
［式中、ｐは０から５の整数を表し； 
その他の記号は請求項１に記載のものと同じ意味を有する。］
で示される化合物である、請求項１記載の化合物。
【請求項５】
式（Ｉ−Ｂ）で示される化合物が、式（Ｉ−Ｂ−１）：
【化５】
2015517557.tif 000005
［式中、ｔＢは０から５の整数を表し； 
その他の記号は請求項１に記載ものと同じ意味を有する。］
で示される化合物である、請求項４記載の化合物。
【請求項６】
ＣｙｃＥがイミダゾリルである、請求項４または５に記載の化合物。
【請求項７】
ＣｙｃＡがＣ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ６−Ｃ１０アリールまたは５から６員のヘテロシクロアルキルである、請求項１から６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８】
ＣｙｃＡがシクロヘキシル、フェニル、ピペリジニルまたはピペラジニルである、請求項７記載の化合物。
【請求項９】
ＣｙｃＢがＣ６−Ｃ１０アリールまたは５−６員のヘテロアリールである、請求項１から８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０】
ＣｙｃＢがフェニルまたはピリジルである、請求項９記載の化合物。
【請求項１１】
ＣｙｃＣがピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニルまたはモルホリニルである、請求項１から１０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１２】
−ＣｙｃＣ−（Ｒ3）nが、
【化６】
2015517557.tif 000006
［式中、ｎＢは０から５の整数を表し；
矢印は結合位置を表し； 
その他の記号は請求項１に記載のものと同じ意味を有する。］
である、請求項１から１１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１３】
−ＣｙｃＣ−（Ｒ3）nが、
【化７】
2015517557.tif 000007
［式中、矢印は結合位置を表し；
その他の記号は請求項１に記載のものと同じ意味を有する。］
である、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
（１）４−［（｛（２Ｓ，４Ｓ）−１−［（１−カルバムイミドイル−４−ピペリジニル）カルボニル］−４−［４−（メチルスルホニル）−１−ピペラジニル］−２−ピロリジニル｝カルボニル）アミノ］安息香酸、
（２）４−［（｛（２Ｓ，４Ｓ）−１−（４−カルバムイミドイルベンゾイル）−４−［４−（メチルスルホニル）−１−ピペラジニル］−２−ピロリジニル｝カルボニル）アミノ］安息香酸、
（３）４−（｛［（２Ｓ，４Ｓ）−１−｛（２Ｅ）−３−［５−クロロ−２−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）フェニル］−２−プロペノイル｝−４−（４−モルホリニル）−２−ピロリジニル］カルボニル｝アミノ）安息香酸、
（４）（２Ｓ，４Ｓ）−１−｛（２Ｅ）−３−［５−クロロ−２−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）フェニル］−２−プロペノイル｝−Ｎ−フェニル−４−［４−（フェニルスルホニル）−１−ピペラジニル］−２−ピロリジンカルボキサミド、
（５）（２Ｓ，４Ｓ）−Ｎ−（１Ｈ−ベンゾトリアゾール−６−イル）−１−｛（２Ｅ）−３−［５−クロロ−２−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）フェニル］−２−プロペノイル｝−４−（４−モルホリニル）−２−ピロリジンカルボキサミド、
（６）４−［（｛（２Ｓ，４Ｓ）−１−｛［トランス−４−（アミノメチル）シクロヘキシル］カルボニル｝−４−［４−（シクロプロピルスルホニル）−１−ピペラジニル］−２−ピロリジニル｝カルボニル）アミノ］安息香酸、
（７）（２Ｓ，４Ｓ）−１−｛（２Ｅ）−３−［５−クロロ−２−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）フェニル］−２−プロペノイル｝−４−［（３Ｓ）−３−メチル−４−スルファモイル−１−ピペラジニル］−Ｎ−フェニル−２−ピロリジンカルボキサミド、
（８）メチル  ［４−（２−｛（２Ｓ，４Ｒ）−１−［（１−カルバムイミドイル−４−ピペリジニル）カルボニル］−４−［１−（メチルスルホニル）−４−ピペリジニル］−２−ピロリジニル｝−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）フェニル］カルバマート、
（９）メチル  ［４−（２−｛（２Ｓ，４Ｒ）−１−（４−カルバムイミドイルベンゾイル）−４−［１−（メチルスルホニル）−４−ピペリジニル］−２−ピロリジニル｝−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）フェニル］カルバマート、
（１０）メチル  ［４−（２−｛（２Ｓ，４Ｒ）−１−（４−カルバムイミダミドベンゾイル）−４−［１−（メチルスルホニル）−４−ピペリジニル］−２−ピロリジニル｝−４−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）フェニル］カルバマート、
（１１）メチル  ［４−（２−｛（２Ｓ，４Ｒ）−１−（｛トランス−４−［（１Ｓ）−１−アミノエチル］シクロヘキシル｝カルボニル）−４−［１−（メチルスルホニル）−４−ピペリジニル］−２−ピロリジニル｝−４−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）フェニル］カルバマート、
（１２）メチル  ［４−（２−｛（２Ｓ，４Ｒ）−１−［（４−カルバムイミドイル−１−ピペラジニル）カルボニル］−４−［１−（メチルスルホニル）−４−ピペリジニル］−２−ピロリジニル｝−４−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）フェニル］カルバマート、
（１３）４−［（｛（２Ｓ，４Ｒ）−１−［（３−クロロ−４−フルオロ−１−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル）カルボニル］−４−［１−（メチルスルホニル）−４−ピペリジニル］−２−ピロリジニル｝カルボニル）アミノ］安息香酸、
（１４）メチル  ［４−（４−クロロ−２−｛（２Ｓ，４Ｒ）−１−｛（２Ｅ）−３−［５−クロロ−２−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）フェニル］−２−プロペノイル｝−４−［１−（メチルスルホニル）−４−ピペリジニル］−２−ピロリジニル｝−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）フェニル］カルバマート、
（１５）メチル  ［４−（２−｛（２Ｓ，４Ｒ）−１−｛［４−（アミノメチル）シクロヘキシル］カルボニル｝−４−［１−（メチルスルホニル）−４−ピペリジニル］−２−ピロリジニル｝−４−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）フェニル］カルバマート、
（１６）メチル  ［４−（２−｛（２Ｓ，４Ｓ）−１−［（１−カルバムイミドイル−４−ピペリジニル）カルボニル］−４−［４−（メチルスルホニル）−１−ピペラジニル］−２−ピロリジニル｝−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）フェニル］カルバマート、
（１７）メチル  ［４−（２−｛（２Ｓ，４Ｒ）−１−［（１−カルバムイミドイル−４−ピペリジニル）カルボニル］−４−［１−（メチルスルホニル）−４−ピペリジニル］−２−ピロリジニル｝−４−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）フェニル］カルバマート、
（１８）メチル  ［４−（２−｛（２Ｓ，４Ｒ）−１−（４−カルバムイミドイルベンゾイル）−４−［１−（メチルスルホニル）−４−ピペリジニル］−２−ピロリジニル｝−４−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）フェニル］カルバマート、
（１９）メチル  ［４−（２−｛（２Ｓ，４Ｓ）−１−（４−カルバムイミドイルベンゾイル）−４−［４−（メチルスルホニル）−１−ピペラジニル］−２−ピロリジニル｝−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）フェニル］カルバマート、
（２０）メチル  ［４−（２−｛（２Ｓ，４Ｓ）−１−［（１−カルバムイミドイル−４−ピペリジニル）カルボニル］−４−［４−（メチルスルホニル）−１−ピペラジニル］−２−ピロリジニル｝−４−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）フェニル］カルバマート  および
（２１）４−［（｛（２Ｓ，４Ｒ）−１−（４−カルバムイミドイルベンゾイル）−４−［１−（メチルスルホニル）−４−ピペリジニル］−２−ピロリジニル｝カルボニル）アミノ］安息香酸
からなる群から選択される請求項１から５のいずれか１項に記載の化合物。