【手続補正書】
【提出日】平成28年7月15日(2016.7.15)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）
2015530362.tif 000001
［上式中、
Ａ及びＢは、ＡとＢとを連結するスピロ原子が炭素原子であるスピロ環式環系を形成し、ここで
Ａは、飽和した又は部分的に不飽和の、既知の炭素環式又は複素環式の単環式３〜８員環であるか；又は代替的に
Ａは、飽和した、部分的に不飽和の、又は部分的に芳香族の、既知の炭素環式又は複素環式の多環式６〜１８員環系であり；
Ｂは、飽和した又は部分的に不飽和の、既知の炭素環式又は複素環式の単環式４〜７員環であり；
Ｃは、フェニル、又は既知の５〜６員芳香族複素環であり；
Ｒ１〜Ｒ３は、独立に、Ｈ、ハロゲン、−ＮＯ２、−ＣＮ、Ｒａ、−ＯＲａ’、−ＯＣ（Ｙ）Ｒａ’、−ＯＣ（Ｙ）ＯＲａ’、−ＯＣ（Ｙ）ＮＲｂＲａ’、−ＯＳＯ２ＯＲａ’、−ＮＲｂＲａ’、−ＮＲｂＣ（Ｙ）Ｒａ’、−ＮＲｂＣ（Ｙ）ＯＲａ’、−ＮＲｂＣ（Ｙ）ＮＲｂＲａ’、−ＮＲｂＳ（Ｏ）２Ｒａ’、−ＮＲｂＳＯ２ＮＲｂＲａ’、−ＳＲａ’、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ’、−Ｓ（Ｏ）ＯＲａ’、−ＳＯ２Ｒａ’、−ＳＯ２（ＯＲａ’）、−ＳＯ２ＮＲｂＲａ’、−ＳＣ（Ｙ）ＮＲｂＲａ’、−Ｃ（Ｙ）Ｒａ’、−Ｃ（Ｙ）ＯＲａ’、−Ｃ（Ｙ）ＮＲｂＲａ’、−Ｃ（Ｙ）ＮＲｂＯＲａ’、及び−Ｃ（Ｏ）ＮＲｂＳＯ２Ｒａ’から選択され；
Ｒ４〜Ｒ７は、独立に、ハロゲン、−ＮＯ２、−ＣＮ、Ｒｃ、−ＯＲｃ、−ＮＲｄＲｃ、−ＮＲｄＣ（Ｙ）Ｒｃ、−ＮＲｄＣ（Ｙ）ＯＲｃ、−ＮＲｄＣ（Ｙ）ＮＲｄＲｃ、−ＮＲｄＳ（Ｏ）２Ｒｃ、−ＮＲｄＳＯ２ＮＲｄＲｃ、−ＳＲｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）ＯＲｃ、−ＳＯ２Ｒｃ、−ＳＯ２Ｒ（ＯＲｃ）、−ＳＯ２ＮＲｄＲｃ、−ＳＣ（Ｙ）ＮＲｄＲｃ、−Ｃ（Ｙ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｙ）ＯＲｃ、−Ｃ（Ｙ）ＮＲｄＲｃ、−Ｃ（Ｙ）ＮＲｄＯＲｃ、及び−Ｃ（Ｏ）ＮＲｄＳＯ２Ｒｃから選択され；
Ｒａは、一又は複数の置換基Ｒｅ及び／又は一のＣｙ１で置換されていてもよい飽和又は不飽和（Ｃ１−Ｃ１２）アルキルであるか；又は代替的に、ＲａはＣｙ２であり；
ここで、Ｃｙ１及びＣｙ２は、独立に：一のＣｙ３、及び／又は、一又は複数の置換基Ｒｅ、及び／又は、一又は複数の置換基Ｒｅ及び／又は一のＣｙ３で置換されていてもよい、一又は複数の飽和又は不飽和（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基であり；且つ
任意のＣｙ３は、Ｒｅ、及び、一又は複数の置換基Ｒｅで置換されていてもよい飽和又は不飽和（Ｃ１−Ｃ６）アルキルから独立に選択される、一又は複数の置換基で置換されていてもよく；
各Ｒａ’及びＲｂは、独立に、Ｈ又はＲａであり；
Ｒｃ及び各Ｒｄは、独立に、Ｈ、Ｃｙ４、及び、一又は複数の置換基Ｒｈ及び／又は一のＣｙ５で置換されていてもよい飽和又は不飽和（Ｃ１−Ｃ６）アルキルから選択され；
ここで、Ｃｙ４は、Ｒｈ、及び、一又は複数の置換基Ｒｈで置換されていてもよい飽和又は不飽和（Ｃ１−Ｃ６）アルキルから独立に選択される、一又は複数の置換基で置換されていてもよく；且つ
Ｃｙ５は、Ｒｈ、及び、一又は複数の置換基Ｒｈで置換されていてもよい飽和又は不飽和（Ｃ１−Ｃ６）アルキルから独立に選択される、一又は複数の置換基で置換されていてもよく；
各Ｒｅは、独立に、ハロゲン、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲｆ、−ＯＣ（Ｙ）Ｒｆ、−ＯＣ（Ｙ）ＯＲｆ、−ＯＣ（Ｙ）ＮＲｇＲｆ、−ＮＲｇＲｆ、−ＮＲｇＣ（Ｙ）Ｒｆ、−ＮＲｇＣ（Ｙ）ＯＲｆ、−ＮＲｇＣ（Ｙ）ＮＲｇＲｆ、−ＮＲｇＳ（Ｏ）２Ｒｆ、−ＮＲｇＳＯ２ＮＲｇＲｆ、−ＳＲｆ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｆ、−Ｓ（Ｏ）ＯＲｆ、−ＳＯ２Ｒｆ、−ＳＯ２（ＯＲｆ）、−ＳＯ２ＮＲｇＲｆ、−ＳＣ（Ｙ）ＮＲｇＲｆ、−Ｃ（Ｙ）Ｒｆ、−Ｃ（Ｙ）ＯＲｆ、−Ｃ（Ｙ）ＮＲｇＲｆ、−Ｃ（Ｙ）ＮＲｇＯＲｆ及び−Ｃ（Ｏ）ＮＲｇＳＯ２Ｒｆから選択され；
Ｒｆ及び各Ｒｇは、独立に、Ｈ、Ｃｙ６、及び、一又は複数の置換基Ｒｈ及び／又は一のＣｙ７で置換されていてもよい飽和又は不飽和（Ｃ１−Ｃ６）アルキルから選択され；
ここで、Ｃｙ６は：一のＣｙ７、及び／又は、一又は複数の置換基Ｒｈ、及び／又は、一又は複数の置換基Ｒｈ及び／又はＣｙ７で置換されていてもよい一又は複数の飽和又は不飽和（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基で置換されていてもよく；且つ
任意のＣｙ７は、Ｒｈ、及び、一又は複数の置換基Ｒｈで置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ４）アルキルから独立に選択される、一又は複数の置換基で置換されていてもよく；
各Ｒｈは、独立に、ハロゲン、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲｉ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｉ、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲｉ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｉＲｉ、−ＮＲｉＲｉ、−ＮＲｉＣ（Ｏ）Ｒｉ、−ＮＲｉＣ（Ｏ）ＯＲｉ、−ＮＲｉＣ（Ｏ）ＮＲｉＲｉ、−ＮＲｉＳ（Ｏ）２Ｒｉ、−ＮＲｉＳＯ２ＮＲｉＲｉ、−ＳＲｉ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｉ、−ＳＯ２Ｒｉ、−ＳＯ２（ＯＲｉ）、−ＳＯ２ＮＲｉＲｉ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｉ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｉＲｉ、及び−Ｃ（Ｏ）ＮＲｉＯＲｉから選択され；
各Ｒｉは、独立に、Ｈ、又は一又は複数のハロゲン原子で置換されていてもよい−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルであり；
Ｙは、Ｏ、Ｓ、又はＮＲｇであり；
Ｃｙ１、Ｃｙ２、Ｃｙ４及びＣｙ６は、独立に、飽和した又は部分的に不飽和の、炭素環式又は複素環式の単環式３〜８員環；フェニル；５又は６員芳香族複素環；並びに飽和した、部分的に不飽和の、又は部分的に芳香族の、炭素環式又は複素環式の多環式６〜１８員環系から選択される、Ｃ又はＮに結合した既知の環系であり；
Ｃｙ３、Ｃｙ５、及びＣｙ７は、独立に、飽和した又は部分的に不飽和の、炭素環式又は複素環式の単環式３〜８員環；フェニル；及び５又は６員芳香族複素環から選択される、Ｃ又はＮに結合した既知の環系であり；
ここで、炭素環式環内ではすべての環員は炭素原子であり；複素環式及び芳香族複素環内では、一又は複数の環員はＮ、Ｏ、及びＳから選択され；且つ飽和した又は部分的に不飽和のすべての環では、一又は二の環員は、任意選択的に、Ｃ（Ｏ）及び／又はＣ（ＮＨ）及び／又はＣ［Ｎ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル］である］
の化合物、又はその薬学的に若しくは獣医薬的に許容可能な塩、又は式（Ｉ）の化合物又はその薬学的に若しくは獣医薬的に許容可能な塩の任意の立体異性体。
【請求項２】
Ａは、既知の炭素環式又は複素環式の単環式３〜８員環であるか、又は既知の炭素環式又は複素環式の二重環式６〜１０員環系である、請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項３】
Ａは、炭素環式３〜６員環及び複素環式５〜６員環から選択される単環式環である、請求項２に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項４】
Ｂは、炭素環式又は複素環式の単環式６〜７員環である、請求項１から３のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項５】
Ａ及びＢは、次のもの
2015530362.tif 000002
からなる群より選択されるスピロ環式環系を形成する、請求項１から４のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項６】
Ｃはフェニルである、請求項１から５のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項７】
Ｒ１〜Ｒ３では、Ｒｆ及び各Ｒｇは、独立に、Ｈ、及び、一又は複数のフッ素原子で置換されていてもよい、飽和又は不飽和（Ｃ１−Ｃ６）アルキルから選択される、請求項１から６のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項８】
Ｒ１〜Ｒ３では、Ｃｙ１及びＣｙ２は、独立に、Ｒｅ、及び置換されていてもよい飽和又は不飽和（Ｃ１−Ｃ６）アルキルから選択される、一又は複数の置換基で置換されていてもよく；Ｃｙ６は、Ｒｈ、及び置換されていてもよい飽和又は不飽和（Ｃ１−Ｃ６）アルキルから独立に選択される、一又は複数の置換基で置換されていてもよい、請求項１から７のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項９】
Ｒ１〜Ｒ３は、独立に、Ｈ、ハロゲン、−ＮＯ２、−ＣＮ、Ｒａ、−ＯＲａ’、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ’、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲａ’、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｂＲａ’、−ＮＲｂＲａ’、−ＮＲｂＣ（Ｏ）Ｒａ’、−ＮＲｂＣ（Ｏ）ＯＲａ’、−ＮＲｂＣ（Ｏ）ＮＲｂＲａ’、−ＮＲｂＳ（Ｏ）２Ｒａ’、−ＳＲａ’、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ’、−ＳＯ２Ｒａ’、−ＳＯ２ＮＲｂＲａ’、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ’、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ’、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｂＲａ’、及び−Ｃ（Ｏ）ＮＲｂＯＲａ’から選択される、請求項１から８のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項１０】
Ｒ４〜Ｒ７は、独立に、ハロゲン、−ＮＯ２、−ＣＮ、Ｒｃ、−ＯＲｃ、−ＮＲｄＲｃ、−ＮＲｄＣ（Ｏ）Ｒｃ、−ＮＲｄＣ（Ｏ）ＯＲｃ、−ＮＲｄＣ（Ｏ）ＮＲｄＲｃ、−ＮＲｄＳ（Ｏ）２Ｒｃ、−ＳＲｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、−ＳＯ２Ｒｃ、−ＳＯ２ＮＲｄＲｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｃ、及び−Ｃ（Ｏ）ＮＲｄＲｃから選択される、請求項１から９のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項１１】
Ｒ２及びＲ３は、独立に、Ｈ、ハロゲン、Ｒａ、−ＯＲａ’、及び−ＮＲｂＲａ’から選択され；Ｒ５〜Ｒ７は、独立に、Ｈ、ハロゲン、Ｒｃ、−ＯＲｃ、及び−ＮＲｄＲｃから選択され、ここでＲａ、Ｒａ’、Ｒｂ、Ｒｃ及びＲｄは、独立に、Ｈ、及び一又は複数のフッ素原子で置換されていてもよい−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルから選択される、請求項１から１０のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項１２】
請求項１から１１のいずれか一項に規定される式（Ｉ）の化合物の有効量、又はその薬学的に若しくは獣医薬的に受容可能な塩、又は式（Ｉ）の化合物又はその薬学的に若しくは獣医薬的に受容可能な塩の任意の立体異性体と、一又は複数の薬学的に若しくは獣医薬的に許容可能な賦形剤若しくは担体とを含む医薬組成物又は獣医薬組成物。
【請求項１３】
請求項１から１１のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物、又はその薬学的若しくは獣医薬的に許容可能な塩、又は式（Ｉ）の化合物又はその薬学的に若しくは獣医薬的に許容可能な塩の任意の立体異性体を含む抗繊維素溶解剤及び抗出血剤。
【請求項１４】
式（ＩＩＩ）
2015530362.tif 000003
［上式中、Ａ、Ｂ、Ｃ、Ｒ１〜Ｒ７は、請求項１から１１のいずれか一項に規定された通りであり、Ｒ’は、Ｈ、又は、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ベンジル、ｐ−メトキシフェニル、トリメチルシリル、及び［２−（トリメチルシリル）エトキシ］メチル（ＳＥＭ）からなる群より選択されるカルボキシ保護基であり、但し、化合物（ＩＩＩ）は、７−メトキシカルボニル−７−フェニルスルホニル−２−オキサスピロ［２．４］ヘプタン及び（２Ｓ＊，４Ｒ＊）−２−フェニルスルホニル−４−ヨードメチル−６，１１−ジオキサスピロ［４．６］ウンデカン−２−カルボン酸メチルエステルではない］の化合物；又は
式（ＩＩ）
2015530362.tif 000004
［上式中、Ａ、Ｂ、Ｃ、Ｒ１〜Ｒ７は、請求項１から１１のいずれか一項に規定された通りであり、Ｒは、テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−イルオキシ（ＴＨＰ）、ベンジル、１−ナフチルメチル及びジメチルオキシベンジル（ＤＭＢ）からなる群より選択されるヒドロキサム酸保護基である］の化合物。