【手続補正書】
【提出日】平成28年10月21日(2016.10.21)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
（ａ）次に示す式ＩＩの化合物を、
【化１】
2016503401.tif 000001
Ｓｉに結合した少なくとも１個のＸ基を有する四価ケイ素部分、及び、（１−クロロメチル−４−フルオロ−１，４−ジアゾニアビシクロ［２．２．２］オクタン）ビス（テトラフルオロボレート）、（１−フルオロ−４−メチル−１，４−ジアゾニアビシクロ［２．２．２］オクタン）ビス（テトラフルオロボレート）、又は、必要に応じて置換されたＮ−フルオロピリジニウムテトラフルオロボレートによって処理して、次に示す式Ｉの化合物を形成する工程を含む方法であって、
【化２】
2016503401.tif 000002
Ｘは、それぞれ独立して、酸ＨＸの共役塩基である配位子であり、ＨＸは、１２以下のｐＫａを有し、
Ａｒ１は、必要に応じて置換されたアリール又はヘテロアリールであり、Ａｒ１は、保護されていないプロトン性基を有さない、
方法。
【請求項２】
添加酸のない状態で行われる、請求項１に記載の方法。
【請求項３】
Ｘが、それぞれ独立して、酸ＨＸの共役塩基である配位子であり、ＨＸが、５以下のｐＫａを有する、請求項１に記載の方法。
【請求項４】
前記四価ケイ素部分が、（Ｒ１）３Ｓｉ−Ｘであり、Ｒ１が、それぞれ独立して、Ｃ１−１２アルキル又はアリールである、請求項１に記載の方法。
【請求項５】
前記式ＩＩの化合物１当量につき、２以上の当量の前記四価ケイ素部分を利用する、請求項１に記載の方法。
【請求項６】
前記四価ケイ素部分が、（Ｒ１）３Ｓｉ−Ｘであり、Ｒ１が、それぞれ独立して、Ｃ１−１２アルキル又はアリールである、請求項５に記載の方法。
【請求項７】
前記式Ｉの化合物を、次に示す式ＩＩＩの化合物に変換することを更に含む、請求項１に記載の方法
【化３】
2016503401.tif 000003
（式中、Ａｒ２は、必要に応じて置換されたアリール又はヘテロアリールである。）。
【請求項８】
前記変換が、前記式Ｉの化合物を、次に示す式ＩＶの化合物と反応させることを含む、請求項７に記載の方法
【化４】
2016503401.tif 000004
（式中、Ｍ１は、ボレート、スタンナン、シラン又は亜鉛部分である。）。
【請求項９】
Ｍ１が、Ｓｎ（Ｒｘ）３、Ｓｉ（Ｒｙ）３、Ｂ（ＯＲｚ）２若しくはＢ（Ｘ２）３Ｍ２であり、
Ｒｘが、それぞれ独立して、Ｃ１−６アルキルであり、
Ｒｙが、それぞれ独立して、Ｃ１−６アルキルであり、
Ｒｚが、それぞれ独立して、ＯＨ若しくはＣ１−６アルコキシであるか、又は、
２つのＲｚ基は、これらが結合している酸素原子、及び酸素原子が結合しているホウ素原子と一緒になって、５員から６員までの複素環であって、必要に応じて１、２、３若しくは４個のＣ１−４アルキル基によって置換された５員から６員までの複素環を形成し、
Ｘ２が、それぞれ独立して、ハロであり、
Ｍ２が対イオンである、請求項８に記載の方法。
【請求項１０】
触媒の存在下で行われる、請求項９に記載の方法。
【請求項１１】
前記式ＩＩＩの化合物をイオン交換に供して、次に示す式Ｖの化合物を形成することを更に含む、請求項７に記載の方法
【化５】
2016503401.tif 000005
（式中、Ｙは、Ｘと異なる対イオンである。）。
【請求項１２】
（ａ）次に示す式ＩＩの化合物を、
【化６】
2016503401.tif 000006
添加酸のない状態で、２を超える当量の（Ｒ１）３Ｓｉ−Ｘ、及び２未満の当量の、（１−クロロメチル−４−フルオロ−１，４−ジアゾニアビシクロ［２．２．２］オクタン）ビス（テトラフルオロボレート）、又は（１−フルオロ−４−メチル−１，４−ジアゾニアビシクロ［２．２．２］オクタン）ビス（テトラフルオロボレート）によって処理して、次に示す式Ｉの化合物を形成することと、
【化７】
2016503401.tif 000007
（ｂ）触媒の存在下で、前記式Ｉの化合物をＡｒ２ＢＦ３Ｍ２と反応させて、次に示す式ＩＩＩの化合物を形成することと、を含み、
【化８】
2016503401.tif 000008
Ｘが、それぞれ独立して、酸ＨＸの共役塩基である配位子であり、ＨＸが、１２以下のｐＫａを有し、
Ａｒ１が、必要に応じて置換されたアリール又はヘテロアリールであり、Ａｒ１が、保護されていないプロトン性基を有さず、
Ａｒ２が、必要に応じて置換されたアリール又はヘテロアリールであり、
Ｒ１が、それぞれ独立して、Ｃ１−４アルキルであり、
Ｍ２がカチオンである、
請求項７に記載の方法。
【請求項１３】
請求項１に記載の方法であって、
Ａｒ１が、アリール又はヘテロアリールであって、必要に応じて、ハロ、シアノ、ニトロ、Ｃ１−１６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−１６アルケニル、Ｃ２−１６アルキニル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ３−１４シクロアルキル、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ２−１４ヘテロシクロアルキル、Ｃ２−１４ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ６−１４アリール−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−４ヘテロアリール、Ｃ１−１４ヘテロアリール−Ｃ１−４−アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒａ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｇＲｈ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｇＲｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｇＲｈ、−ＮＲｋＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｋＣ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−ＮＲｋＣ（＝Ｏ）ＮＲｇＮＲｈ、−ＮＲｋＳ（＝Ｏ）２Ｒａ、−ＮＲｋＳ（＝Ｏ）２ＮＲｇＲｈ、Ｃ（＝ＮＲｉ）ＮＲｇＲｈ、ＮＲｋＣ（＝ＮＲｉ）ＮＲｇＲｈ、−ＯＲｃ、−ＳＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲｅ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ及び−ＮＲｇＲｈから独立して選択される１以上の基によって置換されたアリール又はヘテロアリールであり、前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ３−１４シクロアルキル、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ２−１４ヘテロシクロアルキル、Ｃ２−１４ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ６−１４アリール−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−１４ヘテロアリール、及びＣ１−１４ヘテロアリール−Ｃ１−４−アルキルがそれぞれ、必要に応じて、独立して選択される１以上のＲ２基によって置換され、
Ｒｉが、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、ＣＮ、Ｃ１−６アルコキシ、又はＣ（Ｏ）Ｃ１−６アルキルから選択され、
Ｒａが、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ２−１０ヘテロシクロアルキル、Ｃ２−１０ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−１０ヘテロアリールから選択され、前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ２−１０ヘテロシクロアルキル、Ｃ２−１０ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−１０ヘテロアリール、及びＣ１−１０ヘテロアリール−Ｃ１−４−アルキルがそれぞれ、必要に応じて、独立して選択される１以上のＲ２基によって置換され、
Ｒｂが、それぞれ独立して、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ２−１０ヘテロシクロアルキル、Ｃ２−１０ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−１０ヘテロアリールから選択され、前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ２−１０ヘテロシクロアルキル、Ｃ２−１０ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−１０ヘテロアリール、及びＣ１−１０ヘテロアリール−Ｃ１−４−アルキルがそれぞれ、必要に応じて、独立して選択される１以上のＲ２基によって置換され、
Ｒｃが、それぞれ独立して、保護基、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ２−１０ヘテロシクロアルキル、Ｃ２−１０ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−１０ヘテロアリールから選択され、前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ２−１０ヘテロシクロアルキル、Ｃ２−１０ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−１０ヘテロアリール、及びＣ１−１０ヘテロアリール−Ｃ１−４−アルキルがそれぞれ、必要に応じて、独立して選択される１以上のＲ２基によって置換され、
Ｒｄが、それぞれ独立して、保護基、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ２−１０ヘテロシクロアルキル、Ｃ２−１０ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−１０ヘテロアリールから選択され、前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ２−１０ヘテロシクロアルキル、Ｃ２−１０ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−１０ヘテロアリール、及びＣ１−１０ヘテロアリール−Ｃ１−４−アルキルがそれぞれ、必要に応じて、独立して選択される１以上のＲ２基によって置換され、
Ｒｅが、それぞれ独立して、保護基、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ２−１０ヘテロシクロアルキル、Ｃ２−１０ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−１０ヘテロアリールから選択され、前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ２−１０ヘテロシクロアルキル、Ｃ２−１０ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−１０ヘテロアリール、及びＣ１−１０ヘテロアリール−Ｃ１−４−アルキルがそれぞれ、必要に応じて、独立して選択される１以上のＲ２基によって置換され、
Ｒｆが、それぞれ独立して、保護基、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ２−１０ヘテロシクロアルキル、Ｃ２−１０ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−１０ヘテロアリールから選択され、前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ２−１０ヘテロシクロアルキル、Ｃ２−１０ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−１０ヘテロアリール、及びＣ１−１０ヘテロアリール−Ｃ１−４−アルキルがそれぞれ、必要に応じて、独立して選択される１以上のＲ２基によって置換され、
Ｒｋ、Ｒｇ及びＲｈが、それぞれ独立して、保護基、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ２−１０ヘテロシクロアルキル、Ｃ２−１０ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−１０ヘテロアリールから選択され、前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ２−１０ヘテロシクロアルキル、Ｃ２−１０ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−１０ヘテロアリール、及びＣ１−１０ヘテロアリール−Ｃ１−４−アルキルがそれぞれ、必要に応じて、独立して選択される１以上のＲ２基によって置換されるか、
または、代替的に、Ｒｋ及びＲａが、これらが結合している原子と一緒になって、ヘテロシクロアルキル又はヘテロアリール環であって、必要に応じて１以上のＲ２基によって置換されたヘテロシクロアルキル又はヘテロアリール環を形成するか、
または、代替的に、Ｒｋ及びＲｂが、これらが結合している原子と一緒になって、ヘテロシクロアルキル又はヘテロアリール環であって、必要に応じて１以上のＲ２基によって置換されたヘテロシクロアルキル又はヘテロアリール環を形成するか、
または、代替的に、Ｒｋ及びＲｇが、これらが結合している原子と一緒になって、ヘテロシクロアルキル又はヘテロアリール環であって、必要に応じて１以上のＲ２基によって置換されたヘテロシクロアルキル又はヘテロアリール環を形成するか、
または、代替的に、Ｒｇ及びＲｈが、これらが結合している窒素原子と一緒になって、ヘテロシクロアルキル又はヘテロアリール環であって、必要に応じて１以上のＲ４基によって置換されたヘテロシクロアルキル又はヘテロアリール環を形成し、
Ｒ２が、それぞれ独立して、ハロ、シアノ、ニトロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ２−１０ヘテロシクロアルキル、Ｃ２−１０ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−１０ヘテロアリール、Ｃ１−１０ヘテロアリール−Ｃ１−４−アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒａ１、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒａ１、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｇ１Ｒｈ１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｇ１Ｒｈ１、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｇ１Ｒｈ１、−ＮＲｋ１Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ１、−ＮＲｋ１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ１、−ＮＲｋ１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｇ１ＮＲｈ１、−ＮＲｋ１Ｓ（＝Ｏ）２Ｒａ１、−ＮＲｋ１Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｇ１Ｒｈ１、Ｃ（＝ＮＲｉ）ＮＲｇ１Ｒｈ１、ＮＲｋ１Ｃ（＝ＮＲｉ）ＮＲｇ１Ｒｈ１、−ＯＲｃ１、−ＳＲｄ１、−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲｅ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ１及び−ＮＲｇ１Ｒｈ１から選択され、前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ２−１０ヘテロシクロアルキル、Ｃ２−１０ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−１０ヘテロアリール、及びＣ１−１０ヘテロアリール−Ｃ１−４−アルキルがそれぞれ、必要に応じて、独立して選択される１以上のＲ３基によって置換され、
Ｒａ１が、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ２−１０ヘテロシクロアルキル、Ｃ２−１０ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−１０ヘテロアリールから選択され、前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ２−１０ヘテロシクロアルキル、Ｃ２−１０ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−１０ヘテロアリール、及びＣ１−１０ヘテロアリール−Ｃ１−４−アルキルがそれぞれ、必要に応じて、独立して選択される１以上のＲ３基によって置換され、
Ｒｂ１が、それぞれ独立して、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ２−１０ヘテロシクロアルキル、Ｃ２−１０ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−１０ヘテロアリールから選択され、前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ２−１０ヘテロシクロアルキル、Ｃ２−１０ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−１０ヘテロアリール、及びＣ１−１０ヘテロアリール−Ｃ１−４−アルキルがそれぞれ、必要に応じて、独立して選択される１以上のＲ３基によって置換され、
Ｒｃ１が、それぞれ独立して、保護基、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ２−１０ヘテロシクロアルキル、Ｃ２−１０ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−１０ヘテロアリールから選択され、前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ２−１０ヘテロシクロアルキル、Ｃ２−１０ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−１０ヘテロアリール、及びＣ１−１０ヘテロアリール−Ｃ１−４−アルキルがそれぞれ、必要に応じて、独立して選択される１以上のＲ３基によって置換され、
Ｒｄ１が、それぞれ独立して、保護基、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ２−１０ヘテロシクロアルキル、Ｃ２−１０ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−１０ヘテロアリールから選択され、前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ２−１０ヘテロシクロアルキル、Ｃ２−１０ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−１０ヘテロアリール、及びＣ１−１０ヘテロアリール−Ｃ１−４−アルキルがそれぞれ、必要に応じて、独立して選択される１以上のＲ３基によって置換され、
Ｒｅ１が、それぞれ独立して、保護基、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ２−１０ヘテロシクロアルキル、Ｃ２−１０ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−１０ヘテロアリールから選択され、前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ２−１０ヘテロシクロアルキル、Ｃ２−１０ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−１０ヘテロアリール、及びＣ１−１０ヘテロアリール−Ｃ１−４−アルキルがそれぞれ、必要に応じて、独立して選択される１以上のＲ３基によって置換され、
Ｒｆ１が、それぞれ独立して、保護基、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ２−１０ヘテロシクロアルキル、Ｃ２−１０ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−１０ヘテロアリールから選択され、前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ２−１０ヘテロシクロアルキル、Ｃ２−１０ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−１０ヘテロアリール、及びＣ１−１０ヘテロアリール−Ｃ１−４−アルキルがそれぞれ、必要に応じて、独立して選択される１以上のＲ３基によって置換され、
Ｒｋ１、Ｒｇ１及びＲｈ２が、それぞれ独立して、保護基、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ２−１０ヘテロシクロアルキル、Ｃ２−１０ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−１０ヘテロアリールから選択され、前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ２−１０ヘテロシクロアルキル、Ｃ２−１０ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−１０ヘテロアリール、及びＣ１−１０ヘテロアリール−Ｃ１−４−アルキルがそれぞれ、必要に応じて、独立して選択される１以上のＲ３基によって置換されるか、
または、代替的に、Ｒｋ１及びＲａ１が、これらが結合している原子と一緒になって、ヘテロシクロアルキル又はヘテロアリール環であって、必要に応じて１以上のＲ３基によって置換されたヘテロシクロアルキル又はヘテロアリール環を形成するか、
または、代替的に、Ｒｋ１及びＲｂ１が、これらが結合している原子と一緒になって、ヘテロシクロアルキル又はヘテロアリール環であって、必要に応じて１以上のＲ３基によって置換されたヘテロシクロアルキル又はヘテロアリール環を形成するか、
または、代替的に、Ｒｋ１及びＲｇ１が、これらが結合している原子と一緒になって、ヘテロシクロアルキル又はヘテロアリール環であって、必要に応じて１以上のＲ３基によって置換されたヘテロシクロアルキル又はヘテロアリール環を形成するか、
または、代替的に、Ｒｇ１及びＲｈ１が、これらが結合している窒素原子と一緒になって、ヘテロシクロアルキル又はヘテロアリール環であって、必要に応じて１以上のＲ３基によって置換されたヘテロシクロアルキル又はヘテロアリール環を形成し、
Ｒ３が、それぞれ独立して、ハロ、シアノ、ニトロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ２−１０ヘテロシクロアルキル、Ｃ２−１０ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−１０ヘテロアリール、Ｃ１−１０ヘテロアリール−Ｃ１−４−アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒａ２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒａ２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｇ２Ｒｈ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｇ２Ｒｈ２、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｇ２Ｒｈ２、−ＮＲｋ２Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ２、−ＮＲｋ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ２、−ＮＲｋ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｇ２ＮＲｈ２、−ＮＲｋ２Ｓ（＝Ｏ）２Ｒａ２、−ＮＲｋ２Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｇ２Ｒｈ２、Ｃ（＝ＮＲｉ）ＮＲｇ２Ｒｈ２、ＮＲｋ２Ｃ（＝ＮＲｉ）ＮＲｇ２Ｒｈ２、−ＯＲｃ２、−ＳＲｄ２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲｅ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ２及び−ＮＲｇ２Ｒｈ２から選択され、前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ２−１０ヘテロシクロアルキル、Ｃ２−１０ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−１０ヘテロアリール、及びＣ１−１０ヘテロアリール−Ｃ１−４−アルキルがそれぞれ、必要に応じて、独立して選択される１以上のＲ４基によって置換され、
Ｒａ２が、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ２−１０ヘテロシクロアルキル、Ｃ２−１０ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−１０ヘテロアリールから選択され、前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ２−１０ヘテロシクロアルキル、Ｃ２−１０ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−１０ヘテロアリール、及びＣ１−１０ヘテロアリール−Ｃ１−４−アルキルがそれぞれ、必要に応じて、独立して選択される１以上のＲ４基によって置換され、
Ｒｂ２が、それぞれ独立して、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ２−１０ヘテロシクロアルキル、Ｃ２−１０ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−１０ヘテロアリールから選択され、前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ２−１０ヘテロシクロアルキル、Ｃ２−１０ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−１０ヘテロアリール、及びＣ１−１０ヘテロアリール−Ｃ１−４−アルキルがそれぞれ、必要に応じて、独立して選択される１以上のＲ４基によって置換され、
Ｒｃ２が、それぞれ独立して、保護基、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ２−１０ヘテロシクロアルキル、Ｃ２−１０ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−１０ヘテロアリールから選択され、前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ２−１０ヘテロシクロアルキル、Ｃ２−１０ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−１０ヘテロアリール、及びＣ１−１０ヘテロアリール−Ｃ１−４−アルキルがそれぞれ、必要に応じて、独立して選択される１以上のＲ４基によって置換され、
Ｒｄ２が、それぞれ独立して、保護基、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ２−１０ヘテロシクロアルキル、Ｃ２−１０ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−１０ヘテロアリールから選択され、前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ２−１０ヘテロシクロアルキル、Ｃ２−１０ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−１０ヘテロアリール、及びＣ１−１０ヘテロアリール−Ｃ１−４−アルキルがそれぞれ、必要に応じて、独立して選択される１以上のＲ４基によって置換され、
Ｒｅ２が、それぞれ独立して、保護基、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ２−１０ヘテロシクロアルキル、Ｃ２−１０ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−１０ヘテロアリールから選択され、前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ２−１０ヘテロシクロアルキル、Ｃ２−１０ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−１０ヘテロアリール、及びＣ１−１０ヘテロアリール−Ｃ１−４−アルキルがそれぞれ、必要に応じて、独立して選択される１以上のＲ４基によって置換され、
Ｒｆ２が、それぞれ独立して、保護基、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ２−１０ヘテロシクロアルキル、Ｃ２−１０ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−１０ヘテロアリールから選択され、前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ２−１０ヘテロシクロアルキル、Ｃ２−１０ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−１０ヘテロアリール、及びＣ１−１０ヘテロアリール−Ｃ１−４−アルキルがそれぞれ、必要に応じて、独立して選択される１以上のＲ４基によって置換され、
Ｒｋ２、Ｒｇ２及びＲｈ２が、それぞれ独立して、保護基、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ２−１０ヘテロシクロアルキル、Ｃ２−１０ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−１０ヘテロアリールから選択され、前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ２−１０ヘテロシクロアルキル、Ｃ２−１０ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−１０ヘテロアリール、及びＣ１−１０ヘテロアリール−Ｃ１−４−アルキルがそれぞれ、必要に応じて、独立して選択される１以上のＲ４基によって置換されるか、
または、代替的に、Ｒｋ２及びＲａ２が、これらが結合している原子と一緒になって、ヘテロシクロアルキル又はヘテロアリール環であって、必要に応じて１以上のＲ４基によって置換されたヘテロシクロアルキル又はヘテロアリール環を形成するか、
または、代替的に、Ｒｋ２及びＲｂ２が、これらが結合している原子と一緒になって、ヘテロシクロアルキル又はヘテロアリール環であって、必要に応じて１以上のＲ４基によって置換されたヘテロシクロアルキル又はヘテロアリール環を形成するか、
または、代替的に、Ｒｋ２及びＲｇ２が、これらが結合している原子と一緒になって、ヘテロシクロアルキル又はヘテロアリール環であって、必要に応じて１以上のＲ４基によって置換されたヘテロシクロアルキル又はヘテロアリール環を形成するか、
または、代替的に、Ｒｇ２及びＲｈ２が、これらが結合している窒素原子と一緒になって、ヘテロシクロアルキル又はヘテロアリール環であって、必要に応じて１以上のＲ４基によって置換されたヘテロシクロアルキル又はヘテロアリール環を形成し、
Ｒ４が、それぞれ独立して、ハロ、シアノ、ニトロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６アルキル−ＮＲ４ａ−Ｃ１−６アルキレン、Ｃ１−６アルキル−Ｏ−Ｃ１−６アルキレン、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ２−１０ヘテロシクロアルキル、Ｃ２−１０ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−１０ヘテロアリール、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ１−６アルキルチオ、Ｃ１−６アルキルスルフィニル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、カルバミル、Ｃ１−６アルキルカルバミル、ジ（Ｃ１−６アルキル）カルバミル、カルボキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、ジ−Ｃ１−６アルキルアミノ、Ｃ１−６アルキルカルボニル、Ｃ１−６アルコキシカルボニル、Ｃ１−６アルキルカルボニルオキシ、Ｃ１−６アルキルカルボニルアミノ、Ｃ１−６アルキルスルホニルアミノ、アミノスルホニル、Ｃ１−６アルキルアミノスルホニル、ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノスルホニル、アミノスルホニルアミノ、Ｃ１−６アルキルアミノスルホニルアミノ、ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノスルホニルアミノ、アミノカルボニルアミノ、Ｃ１−６アルキルアミノカルボニルアミノ、及びジ（Ｃ１−６アルキル）アミノカルボニルアミノから選択され、前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキル−ＮＲ４ａ−Ｃ１−６アルキレン、Ｃ１−６アルキル−Ｏ−Ｃ１−６アルキレン、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ２−１０ヘテロシクロアルキル、Ｃ２−１０ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−１０ヘテロアリールがそれぞれ、必要に応じて、ハロ、シアノ、ニトロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６−ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルコキシ、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ１−６アルキルチオ、Ｃ１−６アルキルスルフィニル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、カルバミル、Ｃ１−６アルキルカルバミル、ジ（Ｃ１−６アルキル）カルバミル、カルボキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、ジ−Ｃ１−６アルキルアミノ、Ｃ１−６アルキルカルボニル、Ｃ１−６アルコキシカルボニル、Ｃ１−６アルキルカルボニルオキシ、Ｃ１−６アルキルカルボニルアミノ、Ｃ１−６アルキルスルホニルアミノ、アミノスルホニル、Ｃ１−６アルキルアミノスルホニル、ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノスルホニル、アミノスルホニルアミノ、Ｃ１−６アルキルアミノスルホニルアミノ、ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノスルホニルアミノ、アミノカルボニルアミノ、Ｃ１−６アルキルアミノカルボニルアミノ、ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノカルボニルアミノ、及びＣ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ２−１０ヘテロシクロアルキル、Ｃ２−１０ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−１０ヘテロアリールから選択される１以上の基によって置換され、
Ｒ４ａが、それぞれ独立して、Ｈ及びＣ１−６アルキルから選択されるが、
ただし、前記基のうちのいずれかの窒素原子、硫黄原子又は酸素原子に直接結合している水素原子がそれぞれ、保護基によって置換される、
方法。
【請求項１４】
前記式ＩＩの化合物が、
【化９Ａ】
2016503401.tif 000009
【化９Ｂ】
2016503401.tif 000010
【化９Ｃ】
2016503401.tif 000011
【化９Ｄ】
2016503401.tif 000012
【化９Ｅ】
2016503401.tif 000013
【化９Ｆ】
2016503401.tif 000014
【化９Ｇ】
2016503401.tif 000015
【化９Ｈ】
2016503401.tif 000016
から選択され、
Ａｒが、必要に応じて置換されたアリール又はヘテロアリールであり、Ａｒが、保護されていないプロトン性基を有さず、Ｐ１、Ｐ２、Ｐ３、Ｐ４、Ｐ５及びＰ６が、それぞれ独立して、保護基である、請求項１に記載の方法。
【請求項１５】
Ａｒ１が、
【化１０】
2016503401.tif 000017
であり、
式中、
ｑが０又は１であり、
ｔが０又は１であり、
Ｒ１５及びＲ１６が、それぞれ独立して、酸に不安定な保護基であり、
Ｒ１７が、水素及びＣ（Ｏ）２Ｒ１９から選択され、
それぞれの発生において、Ｒ１８が、独立して、水素及びｔ−ブトキシカルボニルから選択され、
Ｒ１９が、水素、メチル及びｔ−ブチルから選択される、請求項１に記載の方法。
【請求項１６】
Ａｒ１が、
【化１１】
2016503401.tif 000018
であり、
式中、
Ｒ１５及びＲ１６がエトキシメチルであり、
Ｒ１７が、水素及びＣ（Ｏ）２Ｒ１９から選択され、
それぞれの発生において、Ｒ１８が、独立して、水素及びｔ−ブトキシカルボニルから選択され、
Ｒ１９が、水素、メチル及びｔ−ブチルから選択される、請求項１に記載の方法。
【請求項１７】
Ａｒ１が、
【化１２】
2016503401.tif 000019
であり、
式中、
Ｒ１５がアルコキシメチルであり、
Ｒ１７が、水素及びＣ（Ｏ）２Ｒ１９から選択され、
それぞれの発生において、Ｒ１８が、独立して、水素及びｔ−ブトキシカルボニルから選択され、
Ｒ１９が、水素、メチル及びｔ−ブチルから選択される、請求項１に記載の方法。
【請求項１８】
【化１３Ａ】
2016503401.tif 000020
【化１３Ｂ】
2016503401.tif 000021
からなる群より選択され、
式中、Ａｒ２は、必要に応じて置換されたアリール又はヘテロアリールであり、
Ｘは、酸ＨＸの共役塩基である配位子であり、ＨＸは、５以下のｐＫａを有し、
Ｐ１、Ｐ２、Ｐ３、Ｐ４及びＰ５は、それぞれ独立して、保護基である、式ＩＩＩの化合物。
【請求項１９】
【化１４Ａ】
2016503401.tif 000022
【化１４Ｂ】
2016503401.tif 000023
からなる群より選択され、
式中、Ｘは、酸ＨＸの共役塩基である配位子であり、ＨＸは、５以下のｐＫａを有し、
Ｐ１、Ｐ２、Ｐ３、Ｐ４及びＰ５は、それぞれ独立して、保護基である、式Ｉの化合物。
【請求項２０】
次に示す式Ｖの化合物を、
【化１５】
2016503401.tif 000024
極性溶媒中で、化合物ＭＷと反応させて、式ＶＩの化合物を形成することを更に含む、請求項１１に記載の方法
【化１６】
2016503401.tif 000025
（式中、Ｍは対イオンであり、
Ａｒ１及びＡｒ２は、独立して、必要に応じて置換されたアリール又はヘテロアリールであり、
Ｙは、共役酸（Ｈ−Ｙ）のｐＫａが約１未満であるアニオンであり、
Ｗは、フッ素、ヨウ素、フッ素及びヨウ素の放射性同位体、並びにアスタチンからなる群から選択される。）。
【請求項２１】
（ａ）次に示す式ＩＩの化合物を、
【化１７】
2016503401.tif 000026
Ｓｉに結合した少なくとも１個のＸ基を有する四価ケイ素部分、及び、（１−クロロメチル−４−フルオロ−１，４−ジアゾニアビシクロ［２．２．２］オクタン）ビス（テトラフルオロボレート）、（１−フルオロ−４−メチル−１，４−ジアゾニアビシクロ［２．２．２］オクタン）ビス（テトラフルオロボレート）、又は、必要に応じて置換されたＮ−フルオロピリジニウムテトラフルオロボレートによって処理して、次に示す式Ｉの化合物を形成する工程であって、
【化１８】
2016503401.tif 000027
Ｘは、それぞれ独立して、酸ＨＸの共役塩基である配位子であり、ＨＸは、１２以下のｐＫａを有し、
Ａｒ１は、必要に応じて置換されたアリール又はヘテロアリールであり、Ａｒ１は、保護されていないプロトン性基を有さない、工程、
（ｂ）触媒の存在下で、前記式Ｉの化合物をＡｒ２ＢＦ３Ｍ２と反応させて、次に示す式ＩＩＩの化合物を形成することと、を含み、
【化１９】
2016503401.tif 000028
Ｘが、それぞれ独立して、酸ＨＸの共役塩基である配位子であり、ＨＸが、１２以下のｐＫａを有し、
Ａｒ１が、必要に応じて置換されたアリール又はヘテロアリールであり、Ａｒ１が、保護されていないプロトン性基を有さず、
Ａｒ２が、必要に応じて置換されたアリール又はヘテロアリールであり、
Ｒ１が、それぞれ独立して、Ｃ１−４アルキルであり、
Ｍ２がカチオンである、工程、
（ｃ）前記式ＩＩＩの化合物をイオン交換に供して、次に示す式Ｖの化合物を形成する工程、
【化２０】
2016503401.tif 000029
（ｄ）前記式Ｖの化合物を、極性溶媒中で、化合物ＭＷと反応させて、次に示す式ＶＩの化合物を形成する工程
【化２１】
2016503401.tif 000030
（式中、Ｍは対イオンであり、
Ａｒ１及びＡｒ２は、独立して、必要に応じて置換されたアリール又はヘテロアリールであり、
Ｙは、共役酸（Ｈ−Ｙ）のｐＫａが約１未満であるアニオンであり、
Ｗは、フッ素、ヨウ素、フッ素及びヨウ素の放射性同位体、並びにアスタチンからなる群から選択される。）
を含む方法。