【手続補正書】
【提出日】平成28年8月30日(2016.8.30)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ
【化１】
2015529229.tif 000001
式中、
Ｒ１は、ＡまたはＣｙｃを示し、
Ｒ２は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、Ａ’、ＯＡ’、ＳＡ’、ＳＯ２Ｍｅ、ＣＯＡ’またはＣＯＮＡ’２を示し、
Ｒは、ＡｒまたはＨｅｔを示し、
Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３、Ｘ４は、各々、互いに独立してＣＨまたはＮを示し、
Ａは、１〜１０個のＣ原子を有する非分枝状または分枝状アルキルを示し、ここで２個の隣接する炭素原子は、二重結合を形成してもよく、かつ／または１つもしくは２つの隣接していないＣＨおよび／もしくはＣＨ２基は、Ｎ、Ｏおよび／もしくはＳ原子によって置き換えられていてもよく、かつここで１〜７個のＨ原子は、Ｒ４によって置き換えられていてもよく、
Ｃｙｃは、３〜７個のＣ原子を有するシクロアルキルを示し、それは非置換であるか、またはＯＨ、ＨａｌもしくはＡによって単置換されており、
Ａ’は、１〜６個のＣ原子を有する非分枝状または分枝状アルキルを示し、ここで１〜５個のＨ原子は、Ｆによって置き換えられていてもよく、
Ｒ４は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、Ａ’、ＯＡ’、ＳＡ’、ＳＯ２Ｍｅ、ＣＯＡ’またはＣＯＮＡ’２を示し、
Ａｒは、フェニルを示し、それは非置換であるか、またはＨａｌ、Ａ、［Ｃ（Ｒ３）２］ｐＯＲ３、［Ｃ（Ｒ３）２］ｐＮ（Ｒ３）２、ＮＯ２、ＣＮ、［Ｃ（Ｒ３）２］ｐＣＯＯＲ３、［Ｃ（Ｒ３）２］ｐＮ（Ｒ３）２、Ｎ（Ｒ３）２ＣＯＡ、ＮＲ３ＳＯ２Ａ、［Ｃ（Ｒ３）２］ｐＳＯ２Ｎ（Ｒ３）２、Ｓ（Ｏ）ｎＡ、Ｏ［Ｃ（Ｒ３）２］ｍＮ（Ｒ３）２、ＮＨＣＯＯＡ、ＮＨＣＯＮ（Ｒ３）２および／もしくはＣＯＡによって単置換、二置換、三置換、四置換もしくは五置換されており、
Ｒ３は、Ｈまたは１〜６個のＣ原子を有する非分枝状もしくは分枝状アルキルを示し、
Ｈｅｔは、１〜４個のＮ、Ｏおよび／またはＳ原子を有し、非置換であるか、またはＨａｌ、Ａ、［Ｃ（Ｒ３）２］ｎＯＲ３、［Ｃ（Ｒ３）２］ｎＮ（Ｒ３）２、ＳＲ３、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＯＯＲ３、ＣＯＮ（Ｒ３）２、ＮＲ３ＣＯＡ、ＮＲ３ＳＯ２Ａ、ＳＯ２Ｎ（Ｒ３）２、Ｓ（Ｏ）ｍＡ、Ｏ［Ｃ（Ｒ３）２］ｎＮ（Ｒ３）２、ＮＨＣＯＯＡ、ＮＨＣＯＮ（Ｒ３）２、ＣＨＯ、ＣＯＡ、＝Ｓ、＝ＮＨ、＝ＮＡおよび／もしくは＝Ｏ（カルボニル酸素）によって単置換、二置換、三置換、四置換もしくは五置換されていてもよい、単環式または二環式の飽和、不飽和または芳香族の複素環を示し、
Ｈａｌは、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩを示し、
ｎ１、ｎ２、ｎ３、ｎ４は、各々、互いに独立して０、１または２を示し、
ｍは、１、２または３を示し、
ｎは、０、１または２を示し、
ｐは、０、１、２、３または４を示し、
ただしＸ１、Ｘ２、Ｘ３、Ｘ４の１つまたは２つのみがＮを示す、
で表される化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、互変異性体もしくは立体異性体、あるいはすべての比率でのそれらの混合物。
【請求項２】
Ｒ２がＨを示す、
請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、互変異性体もしくは立体異性体、あるいはすべての比率でのそれらの混合物。
【請求項３】
Ｈｅｔが１〜４個のＮ、Ｏおよび／またはＳ原子を有し、非置換であるか、またはＨａｌもしくはＡによって単置換もしくは二置換されていてもよい単環式または二環式の芳香族複素環を示す、
請求項１または２に記載の化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、互変異性体もしくは立体異性体、あるいはすべての比率でのそれらの混合物。
【請求項４】
Ｈｅｔがフリル、チエニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、ピリジル、ピリミジニ ル、トリアゾリル、テトラゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、ピリダジニル、ピラジニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンズイミダゾ リル、ベンゾトリアゾリル、インドリル、ベンゾ−１，３−ジオキソリル、ベンゾジオキサニル、ベンゾチアジアゾリル、インダゾリル、ベンゾフラニル、キノ リルまたはイソキノリルを示し、それが非置換であるか、またはＨａｌもしくはＡによって単置換もしくは二置換されていてもよい、
請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、互変異性体もしくは立体異性体、あるいはすべての比率でのそれらの混合物。
【請求項５】
Ｈｅｔがベンゾオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンズイミダゾリル、ベンゾトリアゾリル、インドリル、ベンゾ−１，３−ジオキソリル、ベンゾジオキサニル、ベンゾチアジアゾリル、インダゾリル、ベンゾフラニル、キノリルまたはイソキノリルを示す、
請求項１〜４のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、互変異性体もしくは立体異性体、あるいはすべての比率でのそれらの混合物。
【請求項６】
Ｒ１がＡまたはＣｙｃを示し、
Ｒ２がＨを示し、
ＲがＨｅｔを示し、
Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３、Ｘ４が各々、互いに独立してＣＨまたはＮを示し、
Ａが１〜６個のＣ原子を有する非分枝状または分枝状アルキルを示し、ここで１〜５個のＨ原子がＦによって置き換えられていてもよく、
Ｃｙｃが３〜７個のＣ原子を有するシクロアルキルを示し、
Ｈｅｔがフリル、チエニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、ピリジル、ピリミジニ ル、トリアゾリル、テトラゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、ピリダジニル、ピラジニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンズイミダゾ リル、ベンゾトリアゾリル、インドリル、ベンゾ−１，３−ジオキソリル、ベンゾジオキサニル、ベンゾチアジアゾリル、インダゾリル、ベンゾフラニル、キノ リルまたはイソキノリルを示し、それが非置換であるか、またはＨａｌもしくはＡによって単置換もしくは二置換されていてもよく、
ＨａｌがＦ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩを示し、
ｎ１、ｎ２、ｎ３、ｎ４が各々、互いに独立して０、１または２を示し、
ただしＸ１、Ｘ２、Ｘ３、Ｘ４の１つまたは２つのみがＮを示す、
請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、互変異性体もしくは立体異性体、あるいはすべての比率でのそれらの混合物。
【請求項７】
以下の群
【表１】
2015529229.tif 000002
から選択される、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、互変異性体もしくは立体異性体、あるいはすべての比率でのそれらの混合物。
【請求項８】
請求項１〜３のいずれか一項に記載の式Ｉで表される化合物またはその薬学的に許容し得る塩、互変異性体もしくは立体異性体の製造方法であって、
式ＩＩ
【化２】
2015529229.tif 000003
式中、
Ｒ１、Ｒ２、Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３、Ｘ４、ｎ１、ｎ２、ｎ３およびｎ４は、請求項１において示した意味を有し、ならびに
Ｙは、ＢｒまたはＩを示す、
で表される化合物を、式ＩＩＩ
Ｒ−Ｌ    ＩＩＩ
式中、Ｒは、請求項１において示した意味を有し、ならびに
Ｌは、ボロン酸またはボロン酸エステル基を示す、
で表される化合物と
鈴木タイプカップリングで反応させ、
かつ／あるいは
請求項１に記載の式Ｉで表される塩基または酸をその塩の１種に変換する
ことを特徴とする、前記方法。
【請求項９】
請求項１に記載の式Ｉで表される化合物および／またはその薬学的に許容し得る塩、互変異性体もしくは立体異性体、あらゆる比率のそれらの混合物の少なくとも１種、ならびに任意に、薬学的に許容し得る担体、賦形剤またはビヒクルを含む医薬。
【請求項１０】
癌、多発性硬化症、心血管疾患、中枢神経系傷害および種々の形態の炎症の処置および／または予防のための使用のための、請求項９に記載の医薬。
【請求項１１】
頭部、頸部、目、口、喉、食道、気管支、喉頭、咽頭、胸部、骨、肺、結腸、直腸、胃、前立腺、膀胱、子宮、子宮頸部、胸部、卵巣、精巣または他の生殖器、皮膚、甲状腺、血液、リンパ節、腎臓、肝臓、膵臓、脳、中枢神経系の癌、固形腫瘍および血液由来の腫瘍の群から選択される疾患の処置および／または予防のための使用のための、請求項９に記載の医薬。
【請求項１２】
請求項１に記載の式Ｉで表される化合物および／またはその薬学的に許容し得る塩、互変異性体もしくは立体異性体、あらゆる比率のそれらの混合物、ならびに少なくとも１種のさらなる医薬活性材料を含む医薬。
【請求項１３】
（ａ）有効量の請求項１に記載の式Ｉで表される化合物および／またはそれらの薬学的に許容し得る塩、互変異性体もしくは立体異性体、あらゆる比率のそれらの混合物
ならびに
（ｂ）有効量のさらなる医薬活性成分
の別箇のパックからなるセット（キット）。