【手続補正書】
【提出日】平成28年4月28日(2016.4.28)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
2015516434.tif 000001
の化合物
（式中、
Ｒ１は、水素およびＣ１〜Ｃ４アルキルから選択され；
Ｒ２は、ＯおよびＳから選択され；
Ｒ３は、−Ｎ（Ｒ４）−（Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル）、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−（Ｃ０〜Ｃ４アルキレン）−ヘテロシクリル、および−（Ｃ０〜Ｃ４アルキレン）−ヘテロアリールから選択され（式中、Ｒ３のあらゆるアルキル、アルキレン、ヘテロシクリル、およびヘテロアリール部分は、任意選択的に独立して置換される）；
Ｒ４は、水素およびＣ１〜Ｃ４アルキルから選択される）
またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項２】
Ｒ１が、水素およびメチルから選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ１が、水素である、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ２がＯである、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ４が水素である、請求項１〜４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ３が、−Ｎ（Ｒ４）−（Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル）、−Ｃ３〜Ｃ６アルキル、−（Ｃ０〜Ｃ１アルキレン）−ヘテロシクリル、および−（Ｃ０〜Ｃ１アルキレン）−ヘテロアリールから選択され：
Ｒ３のあらゆるアルキルまたはアルキレン部分が、オキソおよび−Ｎ（Ｒ５）２からなる群から選択される１つまたは複数の置換基で任意に独立して置換され、式中、各Ｒ５は水素およびＣ１〜Ｃ４アルキルから独立して選択され；
Ｒ３のあらゆるヘテロシクリル部分が、環内に少なくとも１つの窒素原子を含んでなり、Ｃ１〜Ｃ４アルキルおよびオキソからなる群から選択される１つまたは複数の置換基で任意に置換され；
Ｒ３のあらゆるヘテロアリール部分が、環内に少なくとも１つの窒素原子を含んでなり、１つまたは複数のＣ１〜Ｃ４アルキルで任意に置換される、
請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ３が、−（Ｃ０〜Ｃ１アルキレン）−ヘテロシクリルである、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ３が、−（Ｃ１アルキレン）−ヘテロシクリルである、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
前記ヘテロシクリルが、ピラジニル、ピペリジニル、モルホリニル、およびピラゾリルから選択される、請求項７または８に記載の化合物。
【請求項１０】
前記ヘテロシクリルが、モルホリニルである、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ３のあらゆるアルキル、アルキレン、ヘテロシクリル、およびヘテロアリール部分が、−ＯＨ、−ＳＨ、ニトロ、ハロゲン、アミノ、シアノ、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ２〜Ｃ１２アルケニルまたはＣ２〜Ｃ１２アルキニル基、Ｃ１〜Ｃ１２アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ１２ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ１２ハロアルコキシ、およびＣ１〜Ｃ１２アルキルスルファニルからなる群から選択される１つまたは複数の置換基で任意に独立して置換される、
請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ３のあらゆるアルキル、アルキレン、ヘテロシクリル、およびヘテロアリール部分が、式−Ｎ（Ｒ５）２（式中、各Ｒ５は、水素およびＣ１〜Ｃ４アルキルから独立して選択される）を有するアミノ基で任意に独立して置換される、
請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ３のあらゆるヘテロアリール部分が、−ＯＨ、−ＳＨ、ニトロ、ハロゲン、アミノ、シアノ、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ２〜Ｃ１２アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１２アルキニル、Ｃ１〜Ｃ１２アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ１２ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ１２ハロアルコキシ、およびＣ１〜Ｃ１２アルキルスルファニルからなる群から選択される１つまたは複数の置換基で任意に独立して置換され；
Ｒ３のあらゆるアルキル、アルキレンまたはヘテロシクリル部分が、オキソ、−ＯＨ、−ＳＨ、ニトロ、ハロゲン、アミノ、シアノ、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ２〜Ｃ１２アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１２アルキニル、Ｃ１〜Ｃ１２アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ１２ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ１２ハロアルコキシ、およびＣ１〜Ｃ１２アルキルスルファニルからなる群から選択される１つまたは複数の置換基で任意に独立して置換される、
請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ３が、−Ｎ（Ｒ４）−（Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル）、−Ｃ３〜Ｃ６アルキル、−（Ｃ０〜Ｃ１アルキレン）−ヘテロシクリル、および−（Ｃ０〜Ｃ１アルキレン）−ヘテロアリールから選択され；
Ｒ３のあらゆるアルキルまたはアルキレン部分が、−Ｎ（Ｒ５）２（式中、各Ｒ５は、水素およびＣ１〜Ｃ４アルキルから独立して選択される）で任意に置換され；
Ｒ３のあらゆるヘテロシクリル、およびヘテロアリール部分が、環内に少なくとも１つの窒素原子を含んでなり；
Ｒ３のあらゆるヘテロシクリル、およびヘテロアリール部分が、Ｃ１〜Ｃ４アルキルで任意に置換される、
請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ３が、−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＨ（ＮＨ２）−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＮＨ−シクロプロピル、−（ＣＨ２）０〜１−ピラジニル、ピペリジニル、ヒドロキシピペリジニル、Ｎ−メチルピペリジニル、−ＣＨ２−モルホリン−４−イル、およびメチルピラゾリルから選択される、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ３が、−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＨ（ＮＨ２）−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＮＨ−シクロプロピル、−（ＣＨ２）０〜１−ピラジン−２−イル、ピペリジン−３−イル、−ＣＨ２−モルホリン−４−イル、および５−メチル−１−Ｈ−ピラゾール−４−イルから選択される、請求項１５に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ３が、−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＮＨ−シクロプロピル、−ＣＨ２−ピラジン−２−イル、−ピラジン−２−イル、−ＣＨ２−モルホリン−４−イル、および５−メチル−１−Ｈ−ピラゾール−４−イルから選択される、請求項１６に記載の化合物。
【請求項１８】
以下に示す構造式：
【表１】
2015516434.tif 000002
のいずれか１つによって表される化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項１９】
化合物１、２、３、４、８、１１、１２、および１３のいずれか１つから選択される、請求項１８に記載の化合物。
【請求項２０】
請求項１〜１９のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩と、薬学的に許容できる担体とを含んでなる医薬組成物。
【請求項２１】
ＣＲＭ１活性関連障害を治療するための、請求項２０に記載の医薬組成物。
【請求項２２】
前記障害が、増殖性疾患、炎症性疾患、自己免疫障害、ウイルス感染症、眼科疾患、神経変性疾患、異常な組織成長障害、食物摂取量関連障害、アレルギー、および呼吸器疾患から選択される、請求項２１に記載の医薬組成物。
【請求項２３】
前記障害が、がん、関節炎、乾癬、または肥満である、請求項２２に記載の医薬組成物。
【請求項２４】
前記がんが、リンパ腫である、請求項２３に記載の医薬組成物。
【請求項２５】
前記組成物が、がんを治療するのに有用な第２の治療薬と共に投与される、請求項２３または２４に記載の医薬組成物。
【請求項２６】
創傷治癒を促進するための、請求項２０に記載の医薬組成物。
【請求項２７】
前記創傷が、外傷、外科的創傷、内傷、慢性創傷、潰瘍、火傷であり、または放射線被曝の結果である、請求項２６に記載の医薬組成物。
【請求項２８】
前記創傷が、火傷、切創、開放創、手術創または手術後創、糖尿病性病変、熱傷、化学火傷、放射線火傷、褥瘡、床擦れ、および糖尿病または芳しくない循環に関連した病状からなる群から選択される、請求項２６に記載の医薬組成物。
【請求項２９】
ＣＲＭ１活性関連障害を治療するための医薬または創傷治癒を促進するための医薬の製造における、請求項１〜１９のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項３０】
前記障害が、多発性硬化症、狼瘡、筋萎縮性側索硬化症、関節リウマチ、脳卒中、および外傷性脳損傷からなる群から選択される、請求項２９に記載の使用。