【手続補正書】
【提出日】平成28年11月9日(2016.11.9)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
一般式（Ｉ）
【化１】
2015537015.tif 000001
〔式中、
Ｒ１は、Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル−、ヘテロシクリル−
、フェニル、ヘテロアリール、フェニル−Ｃ１−Ｃ３−アルキル−又はヘテロアリール−
Ｃ１−Ｃ３−アルキル−から選択される基［ここで、該基は、ヒドロキシ、シアノ、ハロ
ゲン、ハロ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル−、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−、Ｃ１−Ｃ３−フルオ
ロアルコキシ−、−ＮＨ２、アルキルアミノ−、ジアルキルアミノ−、アセチルアミノ−
、Ｎ−メチル−Ｎ−アセチルアミノ−、環状アミン、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）２、−Ｃ（Ｏ
）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２の群から同一であるように又は異なるように選択される１又は
２又は３の置換基で置換されていてもよい］を表し；
Ｒ２は、
【化２】
2015537015.tif 000002
から選択される基を表し；
Ｒ３、Ｒ４は、互いに独立して、水素原子、フルオロ原子、クロロ原子、ブロモ原子、
シアノ、Ｃ１−Ｃ３−アルキル−、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ−、ハロ−Ｃ１−Ｃ３−アル
キル−、Ｃ１−Ｃ３−フルオロアルコキシ−から選択される基を表し；
Ｒ５は、水素原子、シアノ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ９、
−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１２）２、−ＣＨ２ＯＰ（ＯＲ１２）２、
Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル−、ヘテロシクリル−、フェニル
、ヘテロアリールから選択される基［ここで、該Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ３−Ｃ７−シ
クロアルキル−、ヘテロシクリル−、フェニル又はヘテロアリール基は、ハロゲン、ヒド
ロキシ、シアノ、Ｃ１−Ｃ３−アルキル−、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ−、−ＮＨ２、アル
キルアミノ−、ジアルキルアミノ−、アセチルアミノ−、Ｎ−メチル−Ｎ−アセチルアミ
ノ−、環状アミン、ハロ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル−、Ｃ１−Ｃ３−フルオロアルコキシ−
から同一であるように又は異なるように選択される１、２又は３の置換基で置換されてい
てもよい］を表し；
Ｒ６、Ｒ７は、互いに独立して、水素原子、フルオロ原子、クロロ原子、Ｃ１−Ｃ３−
アルキル−、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ−、ハロ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル−、Ｃ１−Ｃ３−
フルオロアルコキシ−から選択される基を表し；
Ｒ８は、以下の、
（ａ）  Ｃ１−Ｃ６−アルキル基［ここで、該アルキル基は、ハロゲン、ヒドロキシ、−
ＮＨ２、アルキルアミノ−、ジアルキルアミノ−、アセチルアミノ−、Ｎ−メチル−Ｎ−
アセチルアミノ−、環状アミン、シアノ、Ｃ１−Ｃ３−アルキル−、ハロ−Ｃ１−Ｃ３−
アルキル−、Ｃ１−Ｃ３−フルオロアルコキシ−、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ−、Ｃ２−Ｃ
３−アルケニル−、Ｃ２−Ｃ３−アルキニル−、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル−、ヘテロ
シクリル−、フェニル、ヘテロアリールから同一であるように又は異なるように選択され
る１又は２又は３の置換基で置換されていてもよく、その際、該Ｃ３−Ｃ７−シクロアル
キル−、ヘテロシクリル−、フェニル又はヘテロアリール基は、ハロゲン、ヒドロキシ、
Ｃ１−Ｃ３−アルキル−、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ−、−ＮＨ２、アルキルアミノ−、ジ
アルキルアミノ−、アセチルアミノ−、Ｎ−メチル−Ｎ−アセチルアミノ−、環状アミン
、ハロ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル−、Ｃ１−Ｃ３−フルオロアルコキシ−から同一であるよ
うに又は異なるように選択される１、２又は３の置換基で置換されていてもよい］；
（ｂ）  Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル−基［ここで、該シクロアルキル−基は、ハロゲン
、ヒドロキシ、−ＮＨ２、アルキルアミノ−、ジアルキルアミノ−、アセチルアミノ−、
Ｎ−メチル−Ｎ−アセチルアミノ−、環状アミン、シアノ、Ｃ１−Ｃ３−アルキル−、ハ
ロ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル−、Ｃ１−Ｃ３−フルオロアルコキシ−、Ｃ１−Ｃ３−アルコ
キシ−、Ｃ２−Ｃ３−アルケニル−、Ｃ２−Ｃ３−アルキニル−の群から同一であるよう
に又は異なるように選択される１又は２又は３の置換基で置換されていてもよい］；
（ｃ）  ヘテロシクリル−基［ここで、該ヘテロシクリル−基は、ハロゲン、ヒドロキシ
、−ＮＨ２、アルキルアミノ−、ジアルキルアミノ−、アセチルアミノ−、Ｎ−メチル−
Ｎ−アセチルアミノ−、環状アミン、シアノ、Ｃ１−Ｃ３−アルキル−、ハロ−Ｃ１−Ｃ
３−アルキル−、Ｃ１−Ｃ３−フルオロアルコキシ−、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ−、Ｃ２
−Ｃ３−アルケニル−、Ｃ２−Ｃ３−アルキニル−の群から同一であるように又は異なる
ように選択される１又は２又は３の置換基で置換されていてもよい］；
（ｄ）  フェニル基［ここで、該フェニル基は、ハロゲン、ヒドロキシ、−ＮＨ２、アル
キルアミノ−、ジアルキルアミノ−、アセチルアミノ−、Ｎ−メチル−Ｎ−アセチルアミ
ノ−、環状アミン、シアノ、Ｃ１−Ｃ３−アルキル−、ハロ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル−、
Ｃ１−Ｃ３−フルオロアルコキシ−、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ−の群から同一であるよう
に又は異なるように選択される１又は２又は３の置換基で置換されていてもよい］；
（ｅ）  ヘテロアリール基［ここで、該ヘテロアリール基は、ハロゲン、ヒドロキシ、−
ＮＨ２、アルキルアミノ−、ジアルキルアミノ−、アセチルアミノ−、Ｎ−メチル−Ｎ−
アセチルアミノ−、環状アミン、シアノ、Ｃ１−Ｃ３−アルキル−、ハロ−Ｃ１−Ｃ３−
アルキル−、Ｃ１−Ｃ３−フルオロアルコキシ−、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ−の群から同
一であるように又は異なるように選択される１又は２又は３の置換基で置換されていても
よい］；
（ｆ）  フェニル−Ｃ１−Ｃ３−アルキル−基［ここで、該フェニル−Ｃ１−Ｃ３−アル
キル−基のフェニル基は、ハロゲン、ヒドロキシ、−ＮＨ２、アルキルアミノ−、ジアル
キルアミノ−、アセチルアミノ−、Ｎ−メチル−Ｎ−アセチルアミノ−、環状アミン、シ
アノ、Ｃ１−Ｃ３−アルキル−、ハロ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル−、Ｃ１−Ｃ３−フルオロ
アルコキシ−、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ−の群から同一であるように又は異なるように選
択される１又は２又は３の置換基で置換されていてもよい］；
（ｇ）  ヘテロアリール−Ｃ１−Ｃ３−アルキル−基［ここで、該ヘテロアリール−Ｃ１
−Ｃ３−アルキル−基のヘテロアリール基は、ハロゲン、ヒドロキシ、−ＮＨ２、アルキ
ルアミノ−、ジアルキルアミノ−、アセチルアミノ−、Ｎ−メチル−Ｎ−アセチルアミノ
−、環状アミン、シアノ、Ｃ１−Ｃ３−アルキル−、ハロ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル−、Ｃ
１−Ｃ３−フルオロアルコキシ−、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ−の群から同一であるように
又は異なるように選択される１又は２又は３の置換基で置換されていてもよい］；
（ｈ）  Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ３−アルキル−基［ここで、該Ｃ３−Ｃ
６−シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ３−アルキル−基のＣ３−Ｃ６−シクロアルキル基は、ハ
ロゲン、Ｃ１−Ｃ３−アルキル−、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ−、ハロ−Ｃ１−Ｃ３−アル
キル−、Ｃ１−Ｃ３−フルオロアルコキシ−から同一であるように又は異なるように選択
される１又は２又は３の置換基で置換されていてもよい］；
（ｉ）  ヘテロシクリル−Ｃ１−Ｃ３−アルキル−基［ここで、該ヘテロシクリル−Ｃ１
−Ｃ３−アルキル−基のヘテロシクリル基は、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ３−アルキル−、Ｃ１
−Ｃ３−アルコキシ−、ハロ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル−、Ｃ１−Ｃ３−フルオロアルコキ
シ−から同一であるように又は異なるように選択される１又は２又は３の置換基で置換さ
れていてもよい］；
から選択される基を表し；
Ｒ９は、Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ハロ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル−、Ｃ３−Ｃ７−シク
ロアルキル−、ヘテロシクリル−、フェニル、ベンジル又はヘテロアリールから選択され
る基［ここで、該基は、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ３−アルキル−、Ｃ１−Ｃ３−
アルコキシ−、−ＮＨ２、アルキルアミノ−、ジアルキルアミノ−、アセチルアミノ−、
Ｎ−メチル−Ｎ−アセチルアミノ−、環状アミン、ハロ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル−、Ｃ１
−Ｃ３−フルオロアルコキシ−から同一であるように又は異なるように選択される１、２
又は３の置換基で置換されていてもよい］を表し；
Ｒ１０、Ｒ１１は、互いに独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｃ３−Ｃ７−シ
クロアルキル−、ヘテロシクリル−、フェニル、ベンジル又はヘテロアリールから選択さ
れる基［ここで、該Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル−、ヘテロシ
クリル−、フェニル、ベンジル又はヘテロアリール基は、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１−
Ｃ３−アルキル−、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ−、−ＮＨ２、アルキルアミノ−、ジアルキ
ルアミノ−、アセチルアミノ−、Ｎ−メチル−Ｎ−アセチルアミノ−、環状アミン、ハロ
−Ｃ１−Ｃ３−アルキル−、Ｃ１−Ｃ３−フルオロアルコキシ−から同一であるように又
は異なるように選択される１、２又は３の置換基で置換されていてもよい］を表し；又は
、
Ｒ１０とＲ１１は、それらが結合している窒素原子と一緒に、環状アミンを形成し；
Ｒ１２は、水素、Ｃ１−Ｃ４−アルキル又はベンジルから選択される基を表す〕
で表される化合物及びそのエナンチオマー、ジアステレオマー、塩、溶媒和物又は溶媒和
物の塩。
【請求項２】
Ｒ１が、Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｃ３−Ｃ５−シクロアルキル−から選択される基［
ここで、該基は、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ−、ハロ−Ｃ１−Ｃ２−アルキル
−、Ｃ１−Ｃ２−フルオロアルコキシ−、−ＮＨ２、アルキルアミノ−、ジアルキルアミ
ノ−、環状アミン、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２の群か
ら選択される１の置換基で置換されていてもよい］を表し；
Ｒ２が、
【化３】
2015537015.tif 000003
から選択される基を表し；
Ｒ３が、水素原子、フルオロ原子、クロロ原子、ブロモ原子、又は、Ｃ１−Ｃ３−アル
キル、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ若しくはハロ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル基を表し；
Ｒ４が、水素原子、フルオロ原子、クロロ原子又はブロモ原子を表し；
Ｒ５が、水素原子、シアノ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ９、
−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１２）２、−ＣＨ２ＯＰ（ＯＲ１２）２、
Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル−、ヘテロシクリル−、フェニル
、ヘテロアリールから選択される基［ここで、該Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｃ３−Ｃ７−
シクロアルキル−、ヘテロシクリル−、フェニル又はヘテロアリール基は、ハロゲン、ヒ
ドロキシ、シアノ、Ｃ１−Ｃ３−アルキル−、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ−、−ＮＨ２、ア
ルキルアミノ−、ジアルキルアミノ−、アセチルアミノ−、Ｎ−メチル−Ｎ−アセチルア
ミノ−、環状アミン、ハロ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル−、Ｃ１−Ｃ３−フルオロアルコキシ
−から同一であるように又は異なるように選択される１、２又は３の置換基で置換されて
いてもよい］を表し；
Ｒ６、Ｒ７が、互いに独立して、水素原子、フルオロ原子、クロロ原子、Ｃ１−Ｃ３−
アルキル−、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ−、ハロ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル−、Ｃ１−Ｃ３−
フルオロアルコキシ−から選択される基を表し；
Ｒ８が、以下の
（ａ）  Ｃ１−Ｃ６−アルキル基［ここで、該アルキル基は、ハロゲン、ヒドロキシ、ジ
アルキルアミノ−、アセチルアミノ−、Ｎ−メチル−Ｎ−アセチルアミノ−、環状アミン
、シアノ、Ｃ１−Ｃ３−アルキル−、ハロ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル−、Ｃ１−Ｃ３−フル
オロアルコキシ−、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ−、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル−、ヘテロ
シクリル−、フェニル、ヘテロアリールから同一であるように又は異なるように選択され
る１又は２又は３の置換基で置換されていてもよく、その際、該Ｃ３−Ｃ７−シクロアル
キル−、ヘテロシクリル−、フェニル又はヘテロアリール基は、ハロゲン、ヒドロキシ、
Ｃ１−Ｃ３−アルキル−、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ−、ジアルキルアミノ−、アセチルア
ミノ−、Ｎ−メチル−Ｎ−アセチルアミノ−、環状アミン、ハロ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル
−、Ｃ１−Ｃ３−フルオロアルコキシ−から同一であるように又は異なるように選択され
る１、２又は３の置換基で置換されていてもよい］；
（ｂ）  フェニル−Ｃ１−Ｃ３−アルキル−基［ここで、該フェニル−Ｃ１−Ｃ３−アル
キル−基のフェニル基は、ハロゲン、ヒドロキシ、ジアルキルアミノ−、アセチルアミノ
−、Ｎ−メチル−Ｎ−アセチルアミノ−、環状アミン、シアノ、Ｃ１−Ｃ３−アルキル−
、ハロ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル−、Ｃ１−Ｃ３−フルオロアルコキシ−、Ｃ１−Ｃ３−ア
ルコキシ−の群から同一であるように又は異なるように選択される１又は２又は３の置換
基で置換されていてもよい］；
（ｃ）  ヘテロアリール−Ｃ１−Ｃ３−アルキル−基［ここで、該ヘテロアリール−Ｃ１
−Ｃ３−アルキル−基のヘテロアリール基は、ハロゲン、ヒドロキシ、ジアルキルアミノ
−、アセチルアミノ−、Ｎ−メチル−Ｎ−アセチルアミノ−、環状アミン、シアノ、Ｃ１
−Ｃ３−アルキル−、ハロ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル−、Ｃ１−Ｃ３−フルオロアルコキシ
−、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ−の群から同一であるように又は異なるように選択される１
又は２又は３の置換基で置換されていてもよい］；
（ｄ）  Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ３−アルキル−基［ここで、該Ｃ３−Ｃ
６−シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ３−アルキル−基のＣ３−Ｃ６−シクロアルキル基は、ハ
ロゲン、Ｃ１−Ｃ３−アルキル−、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ−、ハロ−Ｃ１−Ｃ３−アル
キル−、Ｃ１−Ｃ３−フルオロアルコキシ−から同一であるように又は異なるように選択
される１又は２又は３の置換基で置換されていてもよい］；
（ｅ）  ヘテロシクリル−Ｃ１−Ｃ３−アルキル−基［ここで、該ヘテロシクリル−Ｃ１
−Ｃ３−アルキル−基のヘテロシクリル基は、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ３−アルキル−、Ｃ１
−Ｃ３−アルコキシ−、ハロ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル−、Ｃ１−Ｃ３−フルオロアルコキ
シ−から同一であるように又は異なるように選択される１又は２又は３の置換基で置換さ
れていてもよい］；
から選択される基を表し；
Ｒ９が、Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ハロ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル−、Ｃ３−Ｃ７−シク
ロアルキル−、ヘテロシクリル−、フェニル、ベンジル又はヘテロアリールから選択され
る基［ここで、該基は、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ３−アルキル−、Ｃ１−Ｃ３−
アルコキシ−、−ＮＨ２、アルキルアミノ−、ジアルキルアミノ−、アセチルアミノ−、
Ｎ−メチル−Ｎ−アセチルアミノ−、環状アミン、ハロ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル−、Ｃ１
−Ｃ３−フルオロアルコキシ−から同一であるように又は異なるように選択される１、２
又は３の置換基で置換されていてもよい］を表し；
Ｒ１０、Ｒ１１が、互いに独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｃ３−Ｃ７−シ
クロアルキル−、ヘテロシクリル−、ベンジル、フェニル又はヘテロアリールから選択さ
れる基［ここで、該Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル−、ヘテロシク
リル−、ベンジル、フェニル又はヘテロアリール基は、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ
３−アルキル−、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ−、−ＮＨ２、アルキルアミノ−、ジアルキル
アミノ−、アセチルアミノ−、Ｎ−メチル−Ｎ−アセチルアミノ−、環状アミン  、ハロ
−Ｃ１−Ｃ３−アルキル−、Ｃ１−Ｃ３−フルオロアルコキシ−から同一であるように又
は異なるように選択される１、２又は３の置換基で置換されていてもよい］を表し；又は
、
Ｒ１０とＲ１１が、それらが結合している窒素原子と一緒に、環状アミンを形成し；
Ｒ１２が、水素又はＣ１−Ｃ４−アルキルから選択される基を表す；
請求項１に記載の一般式（Ｉ）で表される化合物及びそのエナンチオマー、ジアステレオ
マー、塩、溶媒和物又は溶媒和物の塩。
【請求項３】
Ｒ１が、Ｃ１−Ｃ６−アルキル−又はＣ３−Ｃ５−シクロアルキル基［ここで、該基は
、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ−、−ＮＨ２、アルキルアミノ−、ジアルキルア
ミノ−、環状アミン、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）２の群から選択される１の置換基で置換され
ていてもよい］を表し；
Ｒ２が、
【化４】
2015537015.tif 000004
から選択される基を表し；
Ｒ３が、水素原子、フルオロ原子若しくはクロロ原子、又は、Ｃ１−Ｃ３−アルキル、
Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ若しくはフルオロ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル基を表し；
Ｒ４が、水素原子、フルオロ原子又はブロモ原子を表し；
Ｒ５が、水素原子、シアノ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０
Ｒ１１、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１２）２、−ＣＨ２ＯＰ（ＯＲ１２）２又はＣ１−Ｃ３−アル
キル−から選択される基［ここで、該Ｃ１−Ｃ３−アルキル基は、−ＮＨ２、アルキルア
ミノ−、ジアルキルアミノ−又は環状アミンから選択される１の置換基で置換されていて
もよい］を表し；
Ｒ６、Ｒ７が、互いに独立して、水素原子、フルオロ原子又はクロロ原子から選択され
る基を表し；
Ｒ８が、以下の
（ａ）  Ｃ１−Ｃ３−アルキル基［ここで、該アルキル基は、ハロゲン、ハロ−Ｃ１−Ｃ
３−アルキル−から同一であるように又は異なるように選択される１又は２又は３の置換
基で置換されていてもよい］；
（ｂ）  フェニル−Ｃ１−Ｃ３−アルキル−基［ここで、該フェニル−Ｃ１−Ｃ３−アル
キル−基のフェニル基は、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−Ｃ３−アルキル−、ハロ−Ｃ１−Ｃ
３−アルキル−、Ｃ１−Ｃ３−フルオロアルコキシ−、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ−の群か
ら同一であるように又は異なるように選択される１又は２又は３の置換基で置換されてい
てもよい］；
（ｃ）  ヘテロアリール−Ｃ１−Ｃ３−アルキル−基［ここで、該ヘテロアリール−Ｃ１
−Ｃ３−アルキル−基のヘテロアリール基は、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−Ｃ３−アルキル
−、ハロ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル−、Ｃ１−Ｃ３−フルオロアルコキシ−、Ｃ１−Ｃ３−
アルコキシ−の群から同一であるように又は異なるように選択される１又は２の置換基で
置換されていてもよい］；
から選択される基を表し；
Ｒ９が、Ｃ１−Ｃ３−アルキル−、ハロ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル−又はベンジル基から
選択される基［ここで、該ベンジル基のフェニル基は、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ３−アルキル
−、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ−、−ＮＨ２、アルキルアミノ−、ジアルキルアミノ−の群
から同一であるように又は異なるように選択される１又は２の置換基で置換されていても
よい］を表し；
Ｒ１０、Ｒ１１が、互いに独立して、水素、Ｃ１−Ｃ３−アルキル−、ベンジルから選
択される基を表し；又は、
Ｒ１０とＲ１１が、それらが結合している窒素原子と一緒に、環状アミンを形成し；
Ｒ１２が、水素又はＣ１−Ｃ２−アルキルから選択される基を表す；
請求項１に記載の一般式（Ｉ）で表される化合物及びそのエナンチオマー、ジアステレオ
マー、塩、溶媒和物又は溶媒和物の塩。
【請求項４】
Ｒ１が、Ｃ１−Ｃ６−アルキル基［ここで、該基は、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ３−アルコ
キシ、−ＮＨ２、アルキルアミノ−、ジアルキルアミノ−又は環状アミンの群から選択さ
れる１の置換基で置換されていてもよい］を表し；
Ｒ２が、
【化５】
2015537015.tif 000005
から選択される基を表し；
Ｒ３が、水素原子、フルオロ原子若しくはクロロ原子、又は、メチル、メトキシ、ジフ
ルオロメチル若しくはトリフルオロメチル基を表し；
Ｒ４が、水素原子又はブロモ原子を表し；
Ｒ５が、水素原子、シアノ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０
Ｒ１１から選択される基を表し；
Ｒ６、Ｒ７が、互いに独立して、水素原子、フルオロ原子又はクロロ原子から選択され
る基を表し；
Ｒ８が、Ｃ１−Ｃ３−アルキル基を表し；
Ｒ９が、Ｃ１−Ｃ３−アルキル基、ベンジル基又はトリフルオロメチル基を表し；
Ｒ１０、Ｒ１１が、互いに独立して、水素、Ｃ１−Ｃ２−アルキル−から選択される基
を表す；
請求項１に記載の一般式（Ｉ）で表される化合物及びそのエナンチオマー、ジアステレオ
マー、塩、溶媒和物又は溶媒和物の塩。
【請求項５】
Ｒ１が、Ｃ１−Ｃ３−アルキル基［ここで、該基は、ヒドロキシ、−ＮＨ２の群から選
択される１の置換基で置換されていてもよい］を表し；
Ｒ２が、基
【化６】
2015537015.tif 000006
を表し；
Ｒ３が、水素原子、フルオロ原子若しくはクロロ原子、又は、メチル、メトキシ、ジフ
ルオロメチル若しくはトリフルオロメチル基を表し；
Ｒ４が、水素原子又はブロモ原子を表し；
Ｒ５が、水素原子、シアノ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０
Ｒ１１から選択される基を表し；
Ｒ６が、フルオロ原子を表し；
Ｒ７が、水素を表し；
Ｒ８が、メチル又はエチル基を表し；
Ｒ９が、メチル、エチル又はトリフルオロメチル基を表し；
Ｒ１０、Ｒ１１が、互いに独立して、水素、Ｃ１−Ｃ２−アルキル−から選択される基
を表す；
請求項１に記載の一般式（Ｉ）で表される化合物及びそのエナンチオマー、ジアステレオ
マー、塩、溶媒和物又は溶媒和物の塩。
【請求項６】
Ｒ１が、メチル、エチル、２−ヒドロキシエチル又は２−アミノエチル基を表し；
Ｒ２が、４−フルオロ−２−メトキシフェニル又は４−フルオロ−２−エトキシフェニ
ル基を表し；
Ｒ３が、水素原子、フルオロ原子若しくはクロロ原子、又は、メチル、メトキシ、ジフ
ルオロメチル若しくはトリフルオロメチル基を表し；
Ｒ４が、水素原子又はブロモ原子を表し；
Ｒ５が、水素原子を表すか、又は、シアノ、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＣＦ３、−
Ｃ（Ｏ）ＯＣ２Ｈ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｃ２Ｈ５から選択される基を表す；
請求項１に記載の一般式（Ｉ）で表される化合物及びそのエナンチオマー、ジアステレオ
マー、塩、溶媒和物又は溶媒和物の塩。
【請求項７】
・  （ｒａｃ）−５−フルオロ−４−（４−フルオロ−２−メトキシフェニル）−Ｎ−
｛４−［（Ｓ−メチルスルホンイミドイル）メチル］ピリジン−２−イル｝ピリジン−２
−アミン；
・  （＋）−５−フルオロ−４−（４−フルオロ−２−メトキシフェニル）−Ｎ−｛４
−［（Ｓ−メチルスルホンイミドイル）メチル］ピリジン−２−イル｝ピリジン−２−ア
ミン；
・  （−）−５−フルオロ−４−（４−フルオロ−２−メトキシフェニル）−Ｎ−｛４
−［（Ｓ−メチルスルホンイミドイル）メチル］ピリジン−２−イル｝ピリジン−２−ア
ミン；
・  （ｒａｃ）−５−フルオロ−４−（４−フルオロ−２−メトキシフェニル）−Ｎ−
｛６−メチル−４−［（Ｓ−メチルスルホンイミドイル）メチル］ピリジン−２−イル｝
ピリジン−２−アミン；
・  （ｒａｃ）−５−ブロモ−Ｎ−［５−フルオロ−４−（４−フルオロ−２−メトキ
シフェニル）ピリジン−２−イル］−６−メチル−４−［（Ｓ−メチルスルホンイミドイ
ル）メチル］ピリジン−２−アミン；
・  （ｒａｃ）−５−フルオロ−４−（４−フルオロ−２−メトキシフェニル）−Ｎ−
｛６−メトキシ−４−［（Ｓ−メチルスルホンイミドイル）メチル］ピリジン−２−イル
｝ピリジン−２−アミン；
・  （ｒａｃ）−Ｎ−｛６−クロロ−４−［（Ｓ−メチルスルホンイミドイル）メチル
］ピリジン−２−イル｝−５−フルオロ−４−（４−フルオロ−２−メトキシフェニル）
ピリジン−２−アミン；
・  （ｒａｃ）−２−｛Ｓ−［（２−｛［５−フルオロ−４−（４−フルオロ−２−メ
トキシフェニル）ピリジン−２−イル］アミノ｝ピリジン−４−イル）メチル］スルホン
イミドイル｝エタノール；
・  （ｒａｃ）−Ｎ−（４−｛［Ｓ−（２−アミノエチル）スルホンイミドイル］メチ
ル｝ピリジン−２−イル）−５−フルオロ−４−（４−フルオロ−２−メトキシフェニル
）ピリジン−２−アミン；
・  ｛［（２−｛［５−フルオロ−４−（４−フルオロ−２−メトキシフェニル）ピリ
ジン−２−イル］アミノ｝ピリジン−４−イル）メチル］（メチル）オキシド−λ６−ス
ルファニリデン｝シアナミド；
・  （ｒａｃ）−エチル｛［（２−｛［５−フルオロ−４−（４−フルオロ−２−メト
キシフェニル）ピリジン−２−イル］アミノ｝ピリジン−４−イル）メチル］（メチル）
オキシド−λ６−スルファニリデン｝カルバメート；
・  （ｒａｃ）−１−エチル−３−｛［（２−｛［５−フルオロ−４−（４−フルオロ
−２−メトキシフェニル）ピリジン−２−イル］アミノ｝ピリジン−４−イル）メチル］
（メチル）オキシド−λ６−スルファニリデン｝尿素；
・  （ｒａｃ）−Ｎ−｛［（２−｛［５−フルオロ−４−（４−フルオロ−２−メトキ
シフェニル）ピリジン−２−イル］アミノ｝ピリジン−４−イル）メチル］（メチル）オ
キシド−λ６−スルファニリデン｝アセトアミド；
・  ５−フルオロ−４−（４−フルオロ−２−メトキシフェニル）−Ｎ−｛４−［（Ｓ
−メチルスルホンイミドイル）メチル］ピリジン−２−イル｝ピリジン−２−アミン塩酸
塩；エナンチオマー２；
・  （ｒａｃ）−エチル｛［（２−｛［５−フルオロ−４−（４−フルオロ−２−メト
キシフェニル）ピリジン−２−イル］アミノ｝−６−メトキシピリジン−４−イル）メチ
ル］（メチル）オキシド−λ６−スルファニリデン｝カルバメート；
・  ５−フルオロ−４−（４−フルオロ−２−メトキシフェニル）−Ｎ−｛４−［（Ｓ
−メチルスルホンイミドイル）メチル］ピリジン−２−イル｝ピリジン−２−アミン塩酸
塩；エナンチオマー１；
・  （ｒａｃ）−５−フルオロ−４−（４−フルオロ−２−メトキシフェニル）−Ｎ−
｛６−フルオロ−４−［（Ｓ−メチルスルホンイミドイル）メチル］ピリジン−２−イル
｝ピリジン−２−アミン；
・  （ｒａｃ）−２，２，２−トリフルオロ−Ｎ−｛［（２−フルオロ−６−｛［５−
フルオロ−４−（４−フルオロ−２−メトキシフェニル）ピリジン−２−イル］アミノ｝
ピリジン−４−イル）メチル］（メチル）オキシド−λ６−スルファニリデン｝アセトア
ミド；
・  （＋）−５−フルオロ−４−（４−フルオロ−２−メトキシフェニル）−Ｎ−｛６
−フルオロ−４−［（Ｓ−メチルスルホンイミドイル）メチル］ピリジン−２−イル｝ピ
リジン−２−アミン；
・  （−）−５−フルオロ−４−（４−フルオロ−２−メトキシフェニル）−Ｎ−｛６
−フルオロ−４−［（Ｓ−メチルスルホンイミドイル）メチル］ピリジン−２−イル｝ピ
リジン−２−アミン；
・  （ｒａｃ）−５−フルオロ−４−（４−フルオロ−２−メトキシフェニル）−Ｎ−
｛４−［（Ｓ−メチルスルホンイミドイル）メチル］−６−（トリフルオロメチル）ピリ
ジン−２−イル｝ピリジン−２−アミン；
・  （＋）−５−フルオロ−４−（４−フルオロ−２−メトキシフェニル）−Ｎ−｛４
−［（Ｓ−メチルスルホンイミドイル）メチル］−６−（トリフルオロメチル）ピリジン
−２−イル｝ピリジン−２−アミン；
・  （−）−５−フルオロ−４−（４−フルオロ−２−メトキシフェニル）−Ｎ−｛４
−［（Ｓ−メチルスルホンイミドイル）メチル］−６−（トリフルオロメチル）ピリジン
−２−イル｝ピリジン−２−アミン；
・  （＋）−２，２，２−トリフルオロ−Ｎ−［｛［２−｛［５−フルオロ−４−（４
−フルオロ−２−メトキシフェニル）ピリジン−２−イル］アミノ｝−６−（トリフルオ
ロメチル）−ピリジン−４−イル］メチル｝（メチル）オキシド−λ６−スルファニリデ
ン］アセトアミド；
・  （−）−２，２，２−トリフルオロ−Ｎ−［｛［２−｛［５−フルオロ−４−（４
−フルオロ−２−メトキシフェニル）ピリジン−２−イル］アミノ｝−６−（トリフルオ
ロメチル）−ピリジン−４−イル］メチル｝（メチル）オキシド−λ６−スルファニリデ
ン］アセトアミド；
・  （ｒａｃ）−４−（２−エトキシ−４−フルオロフェニル）−５−フルオロ−Ｎ−
｛６−フルオロ−４−［（Ｓ−メチルスルホンイミドイル）メチル］ピリジン−２−イル
｝ピリジン−２−アミン；
・  （ｒａｃ）−Ｎ−｛［（２−｛［４−（２−エトキシ−４−フルオロ−フェニル）
−５−フルオロピリジン−２−イル］アミノ｝−６−フルオロピリジン−４−イル）メチ
ル］−（メチル）オキシド−λ６−スルファニリデン｝−２，２，２−トリフルオロアセ
トアミド；
・  （＋）−４−（２−エトキシ−４−フルオロフェニル）−５−フルオロ−Ｎ−｛６
−フルオロ−４−［（Ｓ−メチルスルホンイミドイル）メチル］ピリジン−２−イル｝ピ
リジン−２−アミン；
・  （−）−４−（２−エトキシ−４−フルオロフェニル）−５−フルオロ−Ｎ−｛６
−フルオロ−４−［（Ｓ−メチルスルホンイミドイル）メチル］ピリジン−２−イル｝ピ
リジン−２−アミン；
・  （ｒａｃ）−Ｎ−｛４−［（Ｓ−エチルスルホンイミドイル）−メチル］ピリジン
−２−イル｝−５−フルオロ−４−（４−フルオロ−２−メトキシフェニル）ピリジン−
２−アミン；
・  （ｒａｃ）−Ｎ−｛６−（ジフルオロメチル）−４−［（Ｓ−メチルスルホンイミ
ドイル）メチル］ピリジン−２−イル｝−５−フルオロ−４−（４−フルオロ−２−メト
キシフェニル）ピリジン−２−アミン；
・  （＋）−５−フルオロ−４−（４−フルオロ−２−メトキシフェニル）−Ｎ−｛６
−メチル−４−［（Ｓ−メチルスルホンイミドイル）メチル］ピリジン−２−イル｝ピリ
ジン−２−アミン；
・  （−）−５−フルオロ−４−（４−フルオロ−２−メトキシフェニル）−Ｎ−｛６
−メチル−４−［（Ｓ−メチルスルホンイミドイル）メチル］ピリジン−２−イル｝ピリ
ジン−２−アミン；
である、請求項１に記載の化合物及びそのエナンチオマー、ジアステレオマー、塩、溶媒
和物又は溶媒和物の塩。
【請求項８】
過増殖性疾患、ウイルス誘導性感染性疾患及び／又は心臓血管疾患を治療及び／又は予
防するための、請求項１〜７のいずれか１項に記載の一般式（Ｉ）で表される化合物。
【請求項９】
肺癌、前立腺癌、子宮頚癌、大腸癌、黒色腫、卵巣癌又は白血病を治療及び／又は予防
するための、請求項１〜７のいずれか１項に記載の一般式（Ｉ）で表される化合物。
【請求項１０】
少なくとも１種類以上のさらなる活性成分と組み合わせて、請求項１〜７のいずれか１
項に記載の化合物を含んでいる、医薬組合せ。
【請求項１１】
不活性で無毒性の製薬上適切な補助剤と組み合わせて、請求項１〜７のいずれか１項に
記載の化合物を含んでいる、医薬組成物。
【請求項１２】
過増殖性疾患、ウイルス誘導性感染性疾患及び／又は心臓血管疾患を治療及び／又は予
防するための、請求項１０に記載の医薬組合せ。
【請求項１３】
過増殖性疾患、ウイルス誘導性感染性疾患及び／又は心臓血管疾患を治療及び／又は予
防するための、請求項１１に記載の医薬組成物。
【請求項１４】
一般式（５）
【化７】
2015537015.tif 000007
〔式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３及びＲ４は、一般式（Ｉ）で表される化合物に関して請求項１
〜６のいずれか１項に従って定義されているとおりである〕
で表される化合物又はその塩、溶媒和物若しくは溶媒和物の塩。
【請求項１５】
一般式（６）
【化８】
2015537015.tif 000008
〔式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３及びＲ４は、一般式（Ｉ）で表される化合物に関して請求項１
〜６のいずれか１項に従って定義されているとおりである〕
で表される化合物又はそのエナンチオマー、ジアステレオマー、塩、溶媒和物若しくは溶
媒和物の塩。
【請求項１６】
一般式（１４）
【化９】
2015537015.tif 000009
〔式中、Ｒ１、Ｒ３及びＲ４は、一般式（Ｉ）で表される化合物に関して請求項１〜６の
いずれか１項に従って定義されているとおりであり、ＬＧは脱離基を表す〕
で表される化合物又はそのエナンチオマー、ジアステレオマー、塩、溶媒和物若しくは溶
媒和物の塩。
【請求項１７】
一般式（１６）
【化１０】
2015537015.tif 000010
〔式中、Ｒ１、Ｒ３及びＲ４は、一般式（Ｉ）で表される化合物に関して請求項１〜６の
いずれか１項に従って定義されているとおりであり、ＬＧは脱離基を表す〕
で表される化合物又はそのエナンチオマー、ジアステレオマー、塩、溶媒和物若しくは溶
媒和物の塩。
【請求項１８】
式（６）〔式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３及びＲ４は、請求項１〜６のいずれか１項による式
（Ｉ）で表される化合物に関して従って定義されているとおりである〕で表される化合物
を調製する方法であって、ここで、該調製方法において、式（５）
【化１１】
2015537015.tif 000011
〔式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３及びＲ４は、請求項１〜６のいずれか１項による一般式（Ｉ）
で表される化合物に関して定義されているとおりである〕
で表される化合物を、溶媒としての環状エーテルの中で、ｔｅｒｔ−ブタノールのアルカ
リ塩の存在下で、トリフルオロアセトアミド及び１，３−ジブロモ−５，５−ジメチルヒ
ダントインと反応させて、式（６）
【化１２】
2015537015.tif 000012
で表される化合物を生成させ、及び、得られた化合物を、場合により、適切な場合には、
対応する（ｉ）溶媒及び／又は（ｉｉ）塩基若しくは酸を用いて、式（６）で表される化
合物の溶媒和物、塩及び／又は塩の溶媒和物に変換させる、前記調製方法。
【請求項１９】
請求項１〜７のいずれか１項に記載の式（Ｉ）で表される化合物を調製する方法であっ
て、ここで、該調製方法において、式（６）
【化１３】
2015537015.tif 000013
〔式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３及びＲ４は、請求項１〜６のいずれか１項による式（Ｉ）で表
される化合物に関して従って定義されているとおりである〕
で表される化合物を、溶媒としての式［Ｃ１−Ｃ２−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ２−アルキル］
で表される脂肪族ケトンの中で、過マンガン酸のアルカリ塩を用いて酸化し、その後、式
（６）で表される化合物の中に存在しているトリフルオロアセチル基が上記酸化プロセス
に際して切断されなかった場合には、その得られた中間体をアルコール性溶媒の中で適切
な塩基で処理することによって該トリフルオロアセチル基を除去して、式（Ｉ）
【化１４】
2015537015.tif 000014
〔式中、Ｒ５は水素である〕
で表される化合物を生成させ、及び、得られた化合物を、場合により、適切な場合には、
対応する（ｉ）溶媒及び／又は（ｉｉ）塩基若しくは酸を用いて、式（Ｉ）で表される化
合物の溶媒和物、塩及び／又は塩の溶媒和物に変換させる、前記調製方法。
【請求項２０】
請求項１〜７のいずれか１項に記載の式（Ｉ）で表される化合物を調製する方法であっ
て、ここで、該調製方法において、式（６）
【化１５】
2015537015.tif 000015
〔式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３及びＲ４は、請求項１〜６のいずれか１項による式（Ｉ）で表
される化合物に関して従って定義されているとおりである〕
で表される化合物を、式［Ｃ１−Ｃ３−アルキル−ＯＨ］で表される脂肪族アルコール、
水及びＮ，Ｎ−ジメチルホルムアミド又はそれらの混合物から選択される溶媒の中で、ペ
ルオキソ一硫酸系酸化剤で酸化して、式（Ｉ）
【化１６】
2015537015.tif 000016
〔式中、Ｒ５は水素である〕
で表される化合物を生成させ、及び、得られた化合物を、場合により、適切な場合には、
対応する（ｉ）溶媒及び／又は（ｉｉ）塩基若しくは酸を用いて、式（Ｉ）で表される化
合物の溶媒和物、塩及び／又は塩の溶媒和物に変換させる、前記調製方法。