【手続補正書】
【提出日】平成27年12月4日(2015.12.4)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
薬物を含む粒子を含む組成物の凍結乾燥調製物または凍結調製物を調製する方法であって、ここで前記粒子は、ＰＥＧでコーティングされ、前記方法は、前記粒子を含む水性組成物にＰＶＡを添加する工程、および前記水性組成物を凍結乾燥または凍結する工程を包含する、方法。
【請求項２】
薬物を含む粒子を含む水性組成物の凍結乾燥および再懸濁または凍結および解凍の際の、粒子の凝集および／または粒子サイズの増大を防止する方法であって、ここで前記粒子は、ＰＥＧでコーティングされ、前記方法は、凍結乾燥または凍結の前に、ＰＶＡを水性粒子組成物に添加する工程を包含する、方法。
【請求項３】
前記水性粒子組成物中のＰＶＡの濃度が、約０．０５％（ｗ／ｖ）〜約１％（ｗ／ｖ）の間である、請求項１または２に記載の方法。
【請求項４】
前記水性粒子組成物中のＰＶＡの濃度が、約０．１％〜約０．３％である、請求項３に記載の方法。
【請求項５】
前記ＰＶＡが、約３Ｋ〜約１２５Ｋである、請求項１〜４のいずれか一項に記載の方法。
【請求項６】
前記ＰＶＡが、約１３Ｋまたは約３１Ｋである、請求項５に記載の方法。
【請求項７】
前記ＰＶＡが、少なくとも約５０％加水分解されている、請求項１〜６のいずれか一項に記載の方法。
【請求項８】
前記ＰＶＡが、少なくとも約７５％加水分解されている、請求項７に記載の方法。
【請求項９】
得られた前記組成物における前記ＰＶＡ対前記粒子の重量比が、約０．２：１未満である、請求項１〜８のいずれか一項に記載の方法。
【請求項１０】
前記水性粒子組成物中の前記粒子の濃度が、約１％（ｗ／ｖ）〜約２５％（ｗ／ｖ）である、請求項１〜９のいずれか一項に記載の方法。
【請求項１１】
前記粒子が、ＰＥＧでコーティングされたポリマーコアマトリクスを含む、請求項１〜１０のいずれか一項に記載の方法。
【請求項１２】
前記粒子がＰＬＡまたはＰＬＧＡを含む、請求項１〜１１のいずれか一項に記載の方法。
【請求項１３】
前記粒子組成物中の前記粒子の平均粒子サイズが、約２００ｎｍ以下である、請求項１〜１２のいずれか一項に記載の方法。
【請求項１４】
前記粒子の平均サイズが、凍結乾燥および再懸濁または凍結および解凍の際に約１０％を超えて変化しない、請求項１〜１３のいずれか一項に記載の方法。
【請求項１５】
凍結乾燥または凍結の前に糖を前記水性粒子組成物に添加する工程をさらに包含する、請求項１〜１４のいずれか一項に記載の方法。
【請求項１６】
前記糖がスクロースである、請求項１５に記載の方法。
【請求項１７】
前記水性粒子組成物中のスクロースの濃度が、約５％〜約２０％の間である、請求項１６に記載の方法。
【請求項１８】
前記糖および前記ＰＶＡが、前記粒子組成物に同時にまたは逐次的に添加される、請求項１５〜１７のいずれか一項に記載の方法。
【請求項１９】
前記ＰＶＡが添加される前記水性粒子組成物が、ＰＶＡを含まない、請求項１〜１８のいずれか一項に記載の方法。
【請求項２０】
前記ＰＥＧが、前記粒子の表面に共有結合されるか、または疎水性相互作用もしくは電荷相互作用によって前記粒子の表面に係留される、請求項１〜１９のいずれか一項に記載の方法。
【請求項２１】
前記ＰＥＧが、前記粒子の構造成分のうちの１つである、請求項１〜１９のいずれか一項に記載の方法。
【請求項２２】
前記薬物がパクリタキセルである、請求項１〜２１のいずれか一項に記載の方法。
【請求項２３】
薬物を含む粒子を含む薬学的組成物であって、前記粒子はＰＥＧでコーティングされ、前記組成物はさらにＰＶＡを含み、かつ前記薬学的組成物中の全ＰＶＡのうち約２％未満が前記粒子と結合している、薬学的組成物。
【請求項２４】
凍結乾燥または凍結される、請求項２３に記載の薬学的組成物。
【請求項２５】
凍結乾燥組成物または凍結組成物から再懸濁された水性懸濁物である、請求項２３に記載の薬学的組成物。
【請求項２６】
水性懸濁物である、請求項２３に記載の薬学的組成物。
【請求項２７】
前記粒子組成物中のＰＶＡの濃度が、約０．０５％〜約１％の間である、請求項２３〜２６のいずれか一項に記載の薬学的組成物。
【請求項２８】
前記粒子組成物中のＰＶＡの濃度が、約０．１％〜約０．３％である、請求項２７に記載の薬学的組成物。
【請求項２９】
前記ＰＶＡが約３Ｋ〜約１２５Ｋである、請求項２２〜２８のいずれか一項に記載の薬学的組成物。
【請求項３０】
前記ＰＶＡが、約１３Ｋまたは約３１Ｋである、請求項２９に記載の薬学的組成物。
【請求項３１】
前記ＰＶＡが、少なくとも約５０％加水分解されている、請求項２２〜３０のいずれか一項に記載の薬学的組成物。
【請求項３２】
前記ＰＶＡが、少なくとも約７５％加水分解されている、請求項３１に記載の薬学的組成物。
【請求項３３】
前記粒子が、ＰＥＧでコーティングされたポリマーマトリクスコアを含む、請求項２２〜３２のいずれか一項に記載の薬学的組成物。
【請求項３４】
前記粒子がＰＬＡまたはＰＬＧＡを含む、請求項３３に記載の薬学的組成物。
【請求項３５】
前記粒子組成物中の前記粒子の平均粒子サイズが、約２００ｎｍ以下である、請求項２２〜３４のいずれか一項に記載の薬学的組成物。
【請求項３６】
糖をさらに含む、請求項２２〜３５のいずれか一項に記載の薬学的組成物。
【請求項３７】
前記糖がスクロースである、請求項３６に記載の薬学的組成物。
【請求項３８】
前記粒子組成物中のスクロースの濃度が、約５％〜約２０％の間である、請求項３７に記載の薬学的組成物。
【請求項３９】
前記ＰＥＧが、前記粒子の表面に共有結合されるか、または疎水性相互作用もしくは電荷相互作用によって前記粒子の表面に係留される、請求項２２〜３８のいずれか一項に記載の薬学的組成物。
【請求項４０】
前記ＰＥＧが、前記粒子の構造成分のうちの１つである、請求項２２〜３８のいずれか一項に記載の薬学的組成物。
【請求項４１】
前記組成物における前記ＰＶＡ対前記粒子の重量比が、約０．２：１未満である、請求項２２〜４０のいずれか一項に記載の薬学的組成物。
【請求項４２】
前記水性粒子組成物中の前記粒子の濃度が、約１％（ｗ／ｖ）〜約２５％（ｗ／ｖ）である、請求項２２〜４１のいずれか一項に記載の薬学的組成物。
【請求項４３】
前記薬学的組成物が、密封されたバイアル中に含まれる、請求項２２〜４２のいずれか一項に記載の薬学的組成物。
【請求項４４】
請求項１〜２１のいずれか一項に記載の方法によって生成された薬学的組成物。
【請求項４５】
前記薬物がパクリタキセルである、請求項２３〜４４のいずれか一項に記載の薬学的組成物。
【請求項４６】
疾患を処置するための、請求項２３〜４５のいずれか一項に記載の薬学的組成物。
【請求項４７】
前記疾患が癌である、請求項４６に記載の薬学的組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１９
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１９】
本明細書中で記載される様々な実施態様の性質の１つ、いくつか、または全てを、本発明の他の実施態様を形成するために組み合わせ得ることが理解される。本発明のこれらおよび他の局面が、当業者に明らかになる。
本発明は、例えば、以下を提供する。
（項目１）
薬物を含む粒子を含む組成物の凍結乾燥調製物または凍結調製物を調製する方法であって、ここで前記粒子は、ＰＥＧでコーティングされ、前記方法は、前記粒子を含む水性組成物にＰＶＡを添加する工程、および前記水性組成物を凍結乾燥または凍結する工程を包含する、方法。
（項目２）
薬物を含む粒子を含む水性組成物の凍結乾燥および再懸濁または凍結および解凍の際の、粒子の凝集および／または粒子サイズの増大を防止する方法であって、ここで前記粒子は、ＰＥＧでコーティングされ、前記方法は、凍結乾燥または凍結の前に、ＰＶＡを水性粒子組成物に添加する工程を包含する、方法。
（項目３）
前記水性粒子組成物中のＰＶＡの濃度が、約０．０５％（ｗ／ｖ）〜約１％（ｗ／ｖ）の間である、項目１または２に記載の方法。
（項目４）
前記水性粒子組成物中のＰＶＡの濃度が、約０．１％〜約０．３％である、項目３に記載の方法。
（項目５）
前記ＰＶＡが、約３Ｋ〜約１２５Ｋである、項目１〜４のいずれか一項に記載の方法。
（項目６）
前記ＰＶＡが、約１３Ｋまたは約３１Ｋである、項目５に記載の方法。
（項目７）
前記ＰＶＡが、少なくとも約５０％加水分解されている、項目１〜６のいずれか一項に記載の方法。
（項目８）
前記ＰＶＡが、少なくとも約７５％加水分解されている、項目７に記載の方法。
（項目９）
得られた前記組成物における前記ＰＶＡ対前記粒子の重量比が、約０．２：１未満である、項目１〜８のいずれか一項に記載の方法。
（項目１０）
前記水性粒子組成物中の前記粒子の濃度が、約１％（ｗ／ｖ）〜約２５％（ｗ／ｖ）である、項目１〜９のいずれか一項に記載の方法。
（項目１１）
前記粒子が、ＰＥＧでコーティングされたポリマーコアマトリクスを含む、項目１〜１０のいずれか一項に記載の方法。
（項目１２）
前記粒子がＰＬＡまたはＰＬＧＡを含む、項目１〜１１のいずれか一項に記載の方法。
（項目１３）
前記粒子組成物中の前記粒子の平均粒子サイズが、約２００ｎｍ以下である、項目１〜１２のいずれか一項に記載の方法。
（項目１４）
前記粒子の平均サイズが、凍結乾燥および再懸濁または凍結および解凍の際に約１０％を超えて変化しない、項目１〜１３のいずれか一項に記載の方法。
（項目１５）
凍結乾燥または凍結の前に糖を前記水性粒子組成物に添加する工程をさらに包含する、項目１〜１４のいずれか一項に記載の方法。
（項目１６）
前記糖がスクロースである、項目１５に記載の方法。
（項目１７）
前記水性粒子組成物中のスクロースの濃度が、約５％〜約２０％の間である、項目１６に記載の方法。
（項目１８）
前記糖および前記ＰＶＡが、前記粒子組成物に同時にまたは逐次的に添加される、項目１５〜１７のいずれか一項に記載の方法。
（項目１９）
前記ＰＶＡが添加される前記水性粒子組成物が、ＰＶＡを含まない、項目１〜１８のいずれか一項に記載の方法。
（項目２０）
前記ＰＥＧが、前記粒子の表面に共有結合されるか、または疎水性相互作用もしくは電荷相互作用によって前記粒子の表面に係留される、項目１〜１９のいずれか一項に記載の方法。
（項目２１）
前記ＰＥＧが、前記粒子の構造成分のうちの１つである、項目１〜１９のいずれか一項に記載の方法。
（項目２２）
前記薬物がパクリタキセルである、項目１〜１９のいずれか一項に記載の方法。
（項目２３）
薬物を含む粒子を含む薬学的組成物であって、前記粒子はＰＥＧでコーティングされ、前記組成物はさらにＰＶＡを含み、かつ前記薬学的組成物中の全ＰＶＡのうち約２％未満が前記粒子と結合している、薬学的組成物。
（項目２４）
凍結乾燥または凍結される、項目２３に記載の薬学的組成物。
（項目２５）
凍結乾燥組成物または凍結組成物から再懸濁された水性懸濁物である、項目２３に記載の薬学的組成物。
（項目２６）
水性懸濁物である、項目２３に記載の薬学的組成物。
（項目２７）
前記粒子組成物中のＰＶＡの濃度が、約０．０５％〜約１％の間である、項目２３〜２６のいずれか一項に記載の薬学的組成物。
（項目２８）
前記粒子組成物中のＰＶＡの濃度が、約０．１％〜約０．３％である、項目２７に記載の薬学的組成物。
（項目２９）
前記ＰＶＡが約３Ｋ〜約１２５Ｋである、項目２２〜２８のいずれか一項に記載の薬学的組成物。
（項目３０）
前記ＰＶＡが、約１３Ｋまたは約３１Ｋである、項目２９に記載の薬学的組成物。
（項目３１）
前記ＰＶＡが、少なくとも約５０％加水分解されている、項目２２〜３０のいずれか一項に記載の薬学的組成物。
（項目３２）
前記ＰＶＡが、少なくとも約７５％加水分解されている、項目３１に記載の薬学的組成物。
（項目３３）
前記粒子が、ＰＥＧでコーティングされたポリマーマトリクスコアを含む、項目２２〜３２のいずれか一項に記載の薬学的組成物。
（項目３４）
前記粒子がＰＬＡまたはＰＬＧＡを含む、項目３３に記載の薬学的組成物。
（項目３５）
前記粒子組成物中の前記粒子の平均粒子サイズが、約２００ｎｍ以下である、項目２２〜３４のいずれか一項に記載の薬学的組成物。
（項目３６）
糖をさらに含む、項目２２〜３５のいずれか一項に記載の薬学的組成物。
（項目３７）
前記糖がスクロースである、項目３６に記載の薬学的組成物。
（項目３８）
前記粒子組成物中のスクロースの濃度が、約５％〜約２０％の間である、項目３７に記載の薬学的組成物。
（項目３９）
前記ＰＥＧが、前記粒子の表面に共有結合されるか、または疎水性相互作用もしくは電荷相互作用によって前記粒子の表面に係留される、項目２２〜３８のいずれか一項に記載の薬学的組成物。
（項目４０）
前記ＰＥＧが、前記粒子の構造成分のうちの１つである、項目２２〜３８のいずれか一項に記載の薬学的組成物。
（項目４１）
前記組成物における前記ＰＶＡ対前記粒子の重量比が、約０．２：１未満である、項目２２〜４０のいずれか一項に記載の薬学的組成物。
（項目４２）
前記水性粒子組成物中の前記粒子の濃度が、約１％（ｗ／ｖ）〜約２５％（ｗ／ｖ）である、項目２２〜４１のいずれか一項に記載の薬学的組成物。
（項目４３）
前記薬学的組成物が、密封されたバイアル中に含まれる、項目２２〜４２のいずれか一項に記載の薬学的組成物。
（項目４４）
項目１〜２１のいずれか一項に記載の方法によって生成された薬学的組成物。
（項目４５）
前記薬物がパクリタキセルである、項目２３〜４４のいずれか一項に記載の薬学的組成物。
（項目４６）
疾患を処置するための、項目２３〜４５のいずれか一項に記載の薬学的組成物の使用。
（項目４７）
前記疾患が癌である、項目４６に記載の使用。