【誤訳訂正書】
【提出日】平成28年10月5日(2016.10.5)
【誤訳訂正１】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００３７
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００３７】
[式中、
Xは、CH又はNを示し；
Rは、Ar又はHetを示し；
R1は、フリル、チエニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、ピリジル、ピリミジル、ピリダジニル、インドリル、イソインドリル、ベンズイミズダゾリル、インダゾリル、キノリル、1 3-ベンゾジオキソリル、ベンゾチオフェニル、ベンゾフラニル、イミダゾピリジル、又はフロ[3,2-b]ピリジルを示し、その各々は、非置換であるか、又はHal、A、OR5、CN、COOA, COOH、CON(R5)2及び/又はNR5COA'によって一置換もしくは二置換され；
Arは、フェニル、ビフェニル又はナフチルを示し、その各々は、非置換であるか、又はHal、A、Het1、(CH2)nOR5、(CH2)nN(R5)2、N02、CN、(CH2)nCOOR5、CON(R5)2、CONH(CH2)qNHCOOA'、CON[R5(CH2)nHet1]、NR5COA、NHCOOA、NR5S02A、COR5、S02Het2、S02N(R5)2及び/又はS(0)pAによって一置換、二置換もしくは三置換され：
Hetは、フリル、チエニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、ピリジル、ピリミジニル、トリアゾリル、テトラゾリル、チアジアゾール、ピリダジニル、ピラジニル、インドリル、イソインドリル、ベンズイミダゾリル、インダゾリル、キノリル、1,3-ベンゾジオキソリル、ベンゾチオフェニル、ベンゾフラニル、又はイミダゾピリジルを示し、その各々は、非置換であるか、又はA、COA、(CH2)pHet2、OH、OA、Hal、(CH2)pN(R5)2、N02、CN、(CH2)pCOOR5、(CH2)pCON(R5)2、NR5COA、(CH2)pCOHet2及び/又は(CH2)pフェニルよって一置換、二置換もしくは三置換され；
Het1は、フリル、チエニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、ピリジル、ピリミジル、ピリダジニル、トリアゾリル、テトラゾリル、チアジアゾール、ピリダジニル、ピラジニルを示し、その各々は、非置換であるか、又はA、OH、OA、Hal、CN及び/又は(CH2)PCOOR5によって一置換、二置換もしくは三置換され；
Het2は、ジヒドロピロリル、ピロリジニル、テトラヒドロイミダゾリル、ジヒドロピラゾリル、テトラヒドロピラゾリル、ジヒドロピリジル、テトラヒドロピリジル、ピペリジニル、モルホリニル、ヘキサヒドロキシピリダジニル、ヘキサヒドロキシピリミジニル、[1,3]ジオキソラニル、ピペラジニルを示し、その各々は、非置換であるか、又はOH及び/又はAによって置換され；
A'は、1〜6個のC原子を有する非分岐又は分岐のアルキルを示し、そこでは1〜7 H原子はFによって置換されていてもよく；
Aは、1〜10個のC原子を有する非分岐又は分岐のアルキルを示し、そこでは、1又は2個の非-隣接CH及び/又はCH2基は、N、O、S原子によって、及び/又は-CH=CH-基によって置換されてもよく、及び/又は1〜7 H原子はFによって置換されていてもよく；
R5は、H、又は1〜6個のC原子を有する非分岐又は分岐のアルキルを示し、そこでは1〜7 H原子はFによって置換されていてもよく；
Halは、F、Cl、Br又はIを示し；
nは、0、1、2、3又は4を示し；
pは、0、1又は2を示し；
qは、1、2、3又は4を示す。]
で表される化合物及びその薬学的に有用な塩、その互変異性体及び立体異性体、すべての割合でのそれらの混合物に関する。
【誤訳訂正２】
【訂正対象書類名】特許請求の範囲
【訂正対象項目名】全文
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
以下：
【表１】
2014518884.tif 000001
【表２】
2014518884.tif 000002
【表３】
2014518884.tif 000003
【表４】
2014518884.tif 000004
の群より選ばれる化合物及びその薬学的に有用な塩、その互変異性体及び立体異性体、すべての割合でのそれらの混合物。
【請求項２】
式I：
【化１】
2014518884.tif 000005
[式中、
Xは、CHを示し；
Rは、Ar又はHetを示し；
R1は、フリル、チエニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、ピリジル、ピリミジル、ピリダジニル、インドリル、イソインドリル、ベンズイミズダゾリル、インダゾリル、キノリル、1 3-ベンゾジオキソリル、ベンゾチオフェニル、ベンゾフラニル、イミダゾピリジル、又はフロ[3,2-b]ピリジルを示し、その各々は、非置換であるか、又はHal、A、OR5、CN、COOA, COOH、CON(R5)2及び/又はNR5COA'によって一置換もしくは二置換され；
Arは、フェニル、ビフェニル又はナフチルを示し、その各々は、非置換であるか、又はHal、A、Het1、(CH2)nOR5、(CH2)nN(R5)2、N02、CN、(CH2)nCOOR5、CON(R5)2、CONH(CH2)qNHCOOA'、CON[R5(CH2)nHet1]、NR5COA、NHCOOA、NR5S02A、COR5、S02Het2、S02N(R5)2及び/又はS(0)pAによって一置換、二置換もしくは三置換され：
Hetは、フリル、チエニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、ピリジル、ピリミジニル、トリアゾリル、テトラゾリル、チアジアゾール、ピリダジニル、ピラジニル、インドリル、イソインドリル、ベンズイミダゾリル、インダゾリル、キノリル、1,3-ベンゾジオキソリル、ベンゾチオフェニル、ベンゾフラニル、又はイミダゾピリジルを示し、その各々は、非置換であるか、又はA、COA、(CH2)pHet2、OH、OA、Hal、(CH2)pN(R5)2、N02、CN、(CH2)pCOOR5、(CH2)pCON(R5)2、NR5COA、(CH2)pCOHet2及び/又は(CH2)pフェニルによって一置換、二置換もしくは三置換され；
Het1は、フリル、チエニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、ピリジル、ピリミジル、ピリダジニル、トリアゾリル、テトラゾリル、チアジアゾール、ピリダジニル、ピラジニルを示し、その各々は、非置換であるか、又はA、OH、OA、Hal、CN及び/又は(CH2)PCOOR5によって一置換、二置換もしくは三置換され；
Het2は、ジヒドロピロリル、ピロリジニル、テトラヒドロイミダゾリル、ジヒドロピラゾリル、テトラヒドロピラゾリル、ジヒドロピリジル、テトラヒドロピリジル、ピペリジニル、モルホリニル、ヘキサヒドロキシピリダジニル、ヘキサヒドロキシピリミジニル、[1,3]ジオキソラニル、ピペラジニルを示し、その各々は、非置換であるか、又はOH及び/又はAによって置換され；
A'は、1〜6個のC原子を有する非分岐又は分岐のアルキルを示し、そこでは1〜7 H原子はFによって置換されていてもよく；
Aは、1〜10個のC原子を有する非分岐又は分岐のアルキルを示し、そこでは、1又は2個の非-隣接CH及び/又はCH2基は、N、O、S原子によって、及び/又は-CH=CH-基によって置換されてもよく、及び/又は1〜7 H原子はFによって置換されていてもよく；
R5は、H、又は1〜6個のC原子を有する非分岐又は分岐のアルキルを示し、そこでは1〜7 H原子はFによって置換されていてもよく；
Halは、F、Cl、Br又はIを示し；
nは、0、1、2、3又は4を示し；
pは、0、1又は2を示し；
qは、1、2、3又は4を示す。]
で表される化合物及びその薬学的に有用な塩、その互変異性体及び立体異性体（但し、２−アミノ−５−｛４−［（４−メチルピペラジン−１−イル）スルホニル］フェニル｝−Ｎ−ピリジン−３−イル−ニコチンアミド塩酸塩、及び２−アミノ−５−｛４−［（４−ジメチルアミノ）スルホニル］フェニル｝−Ｎ−ピリジン−３−イル−ニコチンアミドを除く。）の製造方法であって、
a）式II：
【化２】
2014518884.tif 000006
[式中、YはBr又はIを示す。]
の化合物を、式III：
【化３】
2014518884.tif 000007
[式中、Lはボロン酸又はボロン酸エステル基を示す。]
の化合物と反応させるか、あるいは、
b）式IV：
【化４】
2014518884.tif 000008
[式中、L1はCl、Br、I、又は反応的に機能的に修飾されたOH基を示す。]
の化合物を、式V：
【化５】
2014518884.tif 000009
の化合物と反応させるか、あるいは、
c）加溶媒分解又は加水分解剤で処理することにより、保護基で保護された該化合物の1つから遊離される、
及び/又は
式Iの塩基又は酸がその塩の1つに変換される、
ことを特徴とする、方法。
【請求項３】
請求項１記載の少なくとも1つの化合物及び/又はその薬学的に有用な塩、その互変異性体及び立体異性体、全ての割合でのそれらの混合物、並びに場合により賦形剤及び/又はアジュバント、を含む医薬。
【請求項４】
癌、感染性ショック、原発性開放角緑内障（POAG）、過形成、リウマチ様関節炎、乾癬、アテローム性動脈硬化、網膜症、変形性関節症、子宮内膜症、慢性炎症、及び/又は神経変性疾患の治療のために使用のための、請求項１記載の化合物及び/又はその薬学的に有用な塩、その互変異性体及び立体異性体、全ての割合でのそれらの混合物を含む医薬組成物。
【請求項５】
腫瘍の治療のための使用のための、請求項１記載の化合物及び/又は生理学的に許容される塩、その互変異性体及び立体異性体であって、該化合物の治療上有効量が、1）エストロゲン受容体モジュレーター、2）アンドロゲン受容体モジュレーター、3）レチノイド受容体モジュレーター、4）細胞毒性剤、5）抗増殖剤、6）プレニル-タンパク質トランスフェラーゼ阻害剤、7）HMG-CoA還元酵素阻害剤、8）HIVプロテアーゼ阻害剤、9）逆転写酵素阻害剤、及び10）更なる脈管形成阻害剤の群から選ばれる化合物と組み合わせて投与される、化合物及び/又は生理学的に許容される塩、その互変異性体及び立体異性体を含む医薬組成物。
【請求項６】
腫瘍の治療のための使用のための、請求項１記載の化合物及び/又は生理学的に許容される塩、その互変異性体及び立体異性体であって、式Iの化合物の治療上有効量が、放射線治療と、1）エストロゲン受容体モジュレーター、2）アンドロゲン受容体モジュレーター、3）レチノイド受容体モジュレーター、4）細胞毒性剤、5）抗増殖剤、6）プレニル-タンパク質トランスフェラーゼ阻害剤、7）HMG-CoA還元酵素阻害剤、8）HIVプロテアーゼ阻害剤、9）逆転写酵素阻害剤、及び10）更なる脈管形成阻害剤の群から選ばれる化合物を組み合わせて投与される、化合物及び/又は生理学的に許容される塩、その互変異性体及び立体異性体を含む医薬組成物。