【手続補正書】
【提出日】平成28年11月9日(2016.11.9)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）の化合物
【化１９４】
2015520158.tif 000001
（式中、
Ｙは、出現毎に、ＮおよびＣＨから独立して選択され、
Ｙ１は、ＮおよびＣＲ５から選択され、Ｒ５は、水素、メトキシ、およびイミダゾリルから選択され、前記イミダゾリルは、無置換であるか、またはメチルにより置換されており、Ｒ１は、ピラゾリル、チアゾリル、ピロリル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、フラニルおよびチエニルから選択され、Ｒ１の前記チアゾリル、ピロリル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、フラニルまたはチエニルは無置換であるか、または１〜３つのＲ６基により置換されており、
Ｒ２は、ピロリジニル、ピペリジニル、アゼチジニル、モルホリノ、ピペラジニル、２−オキサ−６−アザスピロ［３．４］−オクタニル、３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−３−イル、ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−５（１Ｈ，４Ｈ，６Ｈ）−イル、ヘキサヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロリル、６−オキソ−２，７−ジアザスピロ［４．４］−ノナニル、１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジニル、１，４−オキサゼパン−４−イル、２−オキソオキサゾリジニル、１，４−ジアゼパニル、３，８−ジオキサ−１０−アザビシクロ［４．３．１］デカニル、および−ＮＲ５ａＲ５ｂから選択され、Ｒ２の前記ピペリジニル、アゼチジニル、モルホリノ、ピペラジニル、１，４−オキサゼパン−４−イル、ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−５（１Ｈ，４Ｈ，６Ｈ）−イル、２−オキサ−６−アザスピロ［３．４］−オクタニル、３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−３−イル、ヘキサヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロリル、６−オキソ−２，７−ジアザスピロ［４．４］−ノナニル、１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジニル、２−オキソオキサゾリジニル、１，４−ジアゼパニル、または３，８−ジオキサ−１０−アザビシクロ［４．３．１］デカニルは、無置換であるか、または１〜３つのＲ７基により置換されており、Ｒ２の前記ピロリジニルは、無置換であるか、または２つもしくは３つのＲ７基により置換されており、
Ｒ３は、水素およびハロから選択され、
Ｒ４は、−ＳＦ５および−Ｙ２−ＣＦ２−Ｙ３から選択され、
Ｒ５ａは、水素およびＣ１〜４アルキルから選択され、
Ｒ５ｂは、Ｃ１〜４アルキルおよびテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルから選択され、Ｒ５ｂの前記アルキルは、無置換であるか、ヒドロキシおよびジメチル−アミノから独立して選択される１〜３つの基により置換されており、
Ｒ６は、出現毎に、水素、ヒドロキシ、メチル、ヒドロキシ、メトキシ、シアノ、トリフルオロメチル、ヒドロキシ−メチル、ハロ、アミノ、フルオロ−エチル、エチル、シクロプロピルおよびジメチル−アミノ−カルボニルから独立して選択され、
Ｒ７は、出現毎に、ヒドロキシ、メチル、ハロ、メトキシ、ヒドロキシ−メチル、アミノ、メチル−アミノ、アミノ−メチル、トリフルオロメチル、２−ヒドロキシプロパン−２−イル、メチル−カルボニル−アミノ、ジメチル−アミノ、２−アミノ−３−メチルブタノイル）オキシ、カルボキシ、メトキシ−カルボニル、ホスホノオキシ、シアノおよびアミノ−カルボニルから独立して選択されるか、または、２つのＲ７基は、それらが結合している原子と一緒になって、シクロプロピル、アゼチジン−３−イルおよび３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−３−イルから選択される環を形成し、
Ｙ２は、ＣＦ２、ＯおよびＳ（Ｏ）０〜２から選択され、
Ｙ３は、水素、ハロ、メチル、ジフルオロメチルおよびトリフルオロメチルから選択される）、または薬学的に許容されるその塩。
【請求項２】
式（Ｉａ）
【化１９５】
2015520158.tif 000002
（式中、
Ｒ１は、ピラゾリル、チアゾリル、ピロリル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、フラニルおよびチエニルから選択され、Ｒ１の前記ピラゾリル、チアゾリル、ピロリル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、フラニルまたはチエニルは、無置換であるか、または１〜３つのＲ６基により置換されており、
Ｒ２は、ピロリジニル、ピペリジニル、アゼチジニル、モルホリノ、ピペラジニル、２−オキサ−６−アザスピロ［３．４］−オクタニル、３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−３−イル、ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−５（１Ｈ，４Ｈ，６Ｈ）−イル、ヘキサヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロリル、６−オキソ−２，７−ジアザスピロ［４．４］−ノナニル、１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジニル、１，４−オキサゼパン−４−イル、２−オキソオキサゾリジニル、１，４−ジアゼパニル、３，８−ジオキサ−１０−アザビシクロ［４．３．１］デカニル、および−ＮＲ５ａＲ５ｂから選択され、前記ピペリジニル、アゼチジニル、モルホリノ、ピペラジニル、１，４−オキサゼパン−４−イル、ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−５（１Ｈ，４Ｈ，６Ｈ）−イル、２−オキサ−６−アザスピロ［３．４］−オクタニル、３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−３−イル、ヘキサヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロリル、６−オキソ−２，７−ジアザスピロ［４．４］−ノナニル、１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジニル、２−オキソオキサゾリジニル、１，４−ジアゼパニル、または３，８−ジオキサ−１０−アザビシクロ［４．３．１］デカニルまたはＲ２は、無置換であるか、または１〜３つのＲ７基により置換されており、Ｒ２の前記ピロリジニルは、無置換であるか、または２つもしくは３つのＲ７基により置換されており、
Ｒ３は、水素およびハロから選択され、
Ｒ４は、−ＳＦ５および−Ｙ２−ＣＦ２−Ｙ３から選択され、
Ｒ５ａは、水素およびＣ１〜４アルキルから選択され、
Ｒ５ｂは、エチル、ヒドロキシ−エチル、ヒドロキシ−プロピル、ジメチル−アミノ−プロピル、２，４−ジヒドロキシブチルおよびテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルから選択され、
Ｒ６は、出現毎に、水素、ヒドロキシ、メチル、メトキシ、シアノ、トリフルオロメチル、ヒドロキシ−メチル、ハロ、アミノ、フルオロ−エチル、エチル、シクロプロピルおよびジメチル−アミノ−カルボニルから独立して選択され、
Ｒ７は、出現毎に、ヒドロキシ、メチル、ハロ、メトキシ、ヒドロキシ−メチル、アミノ、メチル−アミノ、アミノ−メチル、トリフルオロメチル、２−ヒドロキシプロパン−２−イル、メチル−カルボニル−アミノ、ジメチル−アミノ、２−アミノ−３−メチルブタノイル）オキシ、カルボキシ、メトキシ−カルボニル、ホスホノオキシ、シアノおよびアミノ−カルボニルから独立して選択されるか、または２つのＲ７基は、それらが結合している原子と一緒になって、シクロプロピル、アゼチジン−３−イルおよび３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−３−イルから選択される環を形成し、
Ｙは、ＣＨおよびＮから選択され、
Ｙ１は、ＮおよびＣＲ５から選択され、Ｒ５は、水素、メトキシおよびイミダゾリルから選択され、前記イミダゾリルは、無置換であるか、またはメチルにより置換されており、Ｙ２は、ＣＦ２、ＯおよびＳ（Ｏ）０〜２から選択され、
Ｙ３は、水素、ハロ、メチル、ジフルオロメチルおよびトリフルオロメチルから選択される）
である請求項１に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩。
【請求項３】
式（Ｉｃ）の請求項２に記載の化合物
【化１９６】
2015520158.tif 000003
（式中、
Ｒ３は、水素およびハロから選択され、
Ｒ４は、−ＳＦ５および−Ｙ２−ＣＦ２−Ｙ３から選択され、
Ｒ６は、出現毎に、水素、ヒドロキシ、メチル、メトキシ、シアノ、トリフルオロメチル、ヒドロキシ−メチル、ハロ、アミノ、フルオロ−エチル、エチルおよびシクロプロピルから独立して選択され、
Ｒ７は、出現毎に、ヒドロキシ、メチル、ハロ、メトキシ、ヒドロキシ−メチル、アミノ、メチル−アミノ、アミノ−メチル、トリフルオロメチル、２−ヒドロキシプロパン−２−イル、メチル−カルボニル−アミノ、ジメチル−アミノ、シアノおよびアミノ−カルボニルから選択されるか、または、２つのＲ７基は、それらが結合している原子と一緒になって、シクロプロピル、アゼチジン−３−イルおよび３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−３−イルから選択される環を形成し、
Ｙ１は、ＣＨおよびＮから選択され、
Ｙ２は、ＣＦ２、ＯおよびＳ（Ｏ）０〜２から選択され、
Ｙ３は、水素、フルオロ、クロロ、メチル、ジフルオロメチルおよびトリフルオロメチルから選択される）、または薬学的に許容されるその塩。
【請求項４】
【表１３】
2015520158.tif 000004
から選択される、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
式（Ｉｄ）
【化１９７】
2015520158.tif 000005
（式中、
Ｒ３は、水素およびハロから選択され、
Ｒ４は、−ＳＦ５および−Ｙ２−ＣＦ２−Ｙ３から選択され、
Ｒ６は、出現毎に、水素、ヒドロキシ、メチル、メトキシ、シアノ、トリフルオロメチル、ヒドロキシ−メチル、ハロ、アミノ、フルオロ−エチル、エチルおよびシクロプロピルから独立して選択され、
Ｒ７は、出現毎に、ヒドロキシ、ハロ、メチル、メトキシ、ヒドロキシ−メチル、アミノ、メチル−アミノ、アミノ−メチル、トリフルオロメチル、２−ヒドロキシプロパン−２−イル、メチル−カルボニル−アミノ、ジメチル−アミノ、シアノおよびアミノ−カルボニルから選択されるか、または２つのＲ７基は、それらが結合している原子と一緒になって、シクロプロピル、アゼチジン−３−イルおよび３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−３−イルから選択される環を形成し、
Ｙ１は、ＣＨおよびＮから選択され、
Ｙ２は、ＣＦ２、ＯおよびＳ（Ｏ）０〜２から選択され、
Ｙ３は、水素、フルオロ、クロロ、メチル、ジフルオロメチルおよびトリフルオロメチルから選択される）
である請求項２に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩。
【請求項６】
【表１４】
2015520158.tif 000006
から選択される、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
式（Ｉｅ）
【化１９８】
2015520158.tif 000007
（式中、
Ｒ３は、水素およびハロから選択され、
Ｒ４は、−ＳＦ５および−Ｙ２−ＣＦ２−Ｙ３から選択され、
Ｒ６は、出現毎に、水素、ヒドロキシ、メチル、メトキシ、シアノ、トリフルオロメチル、ヒドロキシ−メチル、ハロ、アミノ、フルオロ−エチル、エチルおよびシクロプロピルから独立して選択され、
各Ｒ７は、フルオロ、ヒドロキシ、アミノ、メトキシおよびアミノ−メチルから独立して選択されるか、
または、Ｒ７基の両方が水素であり、
Ｙ１は、ＣＨおよびＮから選択され、
Ｙ２は、ＣＦ２、ＯおよびＳ（Ｏ）０〜２から選択され、
Ｙ３は、水素、フルオロ、クロロ、メチル、ジフルオロメチルおよびトリフルオロメチルから選択される）
である請求項２に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩。
【請求項８】
【表１５】
2015520158.tif 000008
から選択される、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
式（Ｉｆ）
【化１９９】
2015520158.tif 000009
（式中、
Ｒ３は、水素およびハロから選択され、
Ｒ４は、−ＳＦ５および−Ｙ２−ＣＦ２−Ｙ３から選択され、
Ｒ５ａは、水素およびメチルから選択され、
Ｒ５ｂは、エチル、ヒドロキシ−エチル、ヒドロキシ−プロピル、ジメチル−アミノ−プロピル、２，４−ジヒドロキシブチル、３，４−ジヒドロキシブチルおよびテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルから選択され、
Ｒ６は、出現毎に、水素、ヒドロキシ、メチル、メトキシ、シアノ、トリフルオロメチル、ヒドロキシ−メチル、ハロ、アミノ、フルオロ−エチル、エチルおよびシクロプロピルから独立して選択され、
Ｙ１は、ＮおよびＣＲ５から選択され、Ｒ５は、水素、メトキシおよびイミダゾリルから選択され、前記イミダゾリルは、無置換であるか、またはメチルにより置換されており、Ｙ２は、ＣＦ２、ＯおよびＳ（Ｏ）０〜２から選択され、
Ｙ３は、水素、ハロ、メチル、ジフルオロメチルおよびトリフルオロメチルから選択される）
である請求項２に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩。
【請求項１０】
【表１６】
2015520158.tif 000010
から選択される、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
式（Ｉｇ）
【化２００】
2015520158.tif 000011
（式中、
Ｒ３は、水素およびハロから選択され、
Ｒ４は、−ＳＦ５および−Ｙ２−ＣＦ２−Ｙ３から選択され、
Ｒ６は、水素、ヒドロキシ、メチル、メトキシ、シアノ、トリフルオロメチル、ヒドロキシ−メチル、ハロ、アミノ、フルオロ−エチル、エチル、シクロプロピルおよびジメチル−アミノ−カルボニルから独立して選択され、
Ｒ７は、出現毎に、ヒドロキシ、メチル、ハロ、メトキシ、ヒドロキシ−メチル、アミノ、メチル−アミノ、アミノ−メチル、トリフルオロメチル、２−ヒドロキシプロパン−２−イル、メチル−カルボニル−アミノ、ジメチル−アミノ、シアノおよびアミノ−カルボニルから独立して選択されるか、または２つのＲ７基は、それらが結合している原子と一緒になって、シクロプロピル、アゼチジン−３−イルおよび３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−３−イルから選択される環を形成し、
Ｙ１は、ＣＨおよびＮから選択され、
Ｙ２は、ＣＦ２、ＯおよびＳ（Ｏ）０〜２から選択され、
Ｙ３は、水素、フルオロ、クロロ、メチル、ジフルオロメチルおよびトリフルオロメチルから選択される）
である請求項２に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩。
【請求項１２】
式（Ｉｈ）
【化２０１】
2015520158.tif 000012
（式中、
Ｒ３は、水素およびハロから選択され、
Ｒ４は、−ＳＦ５および−Ｙ２−ＣＦ２−Ｙ３から選択され、
Ｒ６は、出現毎に、水素、ヒドロキシ、メチル、メトキシ、シアノ、トリフルオロメチル、ヒドロキシ−メチル、ハロ、アミノ、フルオロ−エチル、エチル、シクロプロピルおよびジメチル−アミノ−カルボニルから独立して選択され、
Ｒ７は、ヒドロキシ、メチル、メトキシ、ハロ、ヒドロキシ−メチル、アミノ、メチル−アミノ、アミノ−メチル、トリフルオロメチル、２−ヒドロキシプロパン−２−イル、メチル−カルボニル−アミノ、ジメチル−アミノ、シアノおよびアミノ−カルボニルから選択され、
Ｙ１は、ＮおよびＣＲ５から選択され、Ｒ５は、水素、メトキシおよびイミダゾリルから選択され、前記イミダゾリルは、無置換であるか、またはメチルにより置換されており、Ｙ２は、ＣＦ２、ＯおよびＳ（Ｏ）０〜２から選択され、
Ｙ３は、水素、ハロ、メチル、ジフルオロメチルおよびトリフルオロメチルから選択される）
である請求項１１に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩。
【請求項１３】
【表１７】
2015520158.tif 000013
から選択される、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
式（Ｉｉ）
【化２０２】
2015520158.tif 000014
（式中、
Ｒ３は、水素およびハロから選択され、
Ｒ４は、−ＳＦ５および−Ｙ２−ＣＦ２−Ｙ３から選択され、
Ｒ６は、出現毎に、水素、ヒドロキシ、メチル、メトキシ、シアノ、トリフルオロメチル、ヒドロキシ−メチル、ハロ、アミノ、フルオロ−エチル、エチルおよびシクロプロピルから独立して選択され、
各Ｒ７は、ヒドロキシ、メチル、ハロ、メトキシ、ヒドロキシ−メチル、アミノ、メチル−アミノ、アミノ−メチル、トリフルオロメチル、２−ヒドロキシプロパン−２−イル、メチル−カルボニル−アミノ、ジメチル−アミノ、シアノおよびアミノ−カルボニルから独立して選択され、
Ｙ１は、ＮおよびＣＲ５から選択され、Ｒ５は、水素、メトキシおよびイミダゾリルから選択され、前記イミダゾリルは、無置換であるか、またはメチルにより置換されており、Ｙ２は、ＣＦ２、ＯおよびＳ（Ｏ）０〜２から選択され、
Ｙ３は、水素、ハロ、メチル、ジフルオロメチルおよびトリフルオロメチルから選択される）
である請求項１１に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩。
【請求項１５】
【表１８】
2015520158.tif 000015
から選択される、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ１が、チアゾリル、イソオキサゾリル、フラニルおよびチエニルから選択され、Ｒ１の前記チアゾリル、イソオキサゾリル、フラニルまたはチエニルは、無置換であるか、または１〜３つのＲ６基により置換されており、
Ｒ２が、ピロリジニル、ピペリジニル、アゼチジニル、モルホリノ、ピペラジニル、２−オキサ−６−アザスピロ［３．４］−オクタニル、３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−３−イル、ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−５（１Ｈ，４Ｈ，６Ｈ）−イル、ヘキサヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロリル、６−オキソ−２，７−ジアザスピロ［４．４］−ノナニル、１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジニル、１，４−オキサゼパン−４−イル、２−オキソオキサゾリジニル、１，４−ジアゼパニル、３，８−ジオキサ−１０−アザビシクロ［４．３．１］デカニル、および−ＮＲ５ａＲ５ｂから選択され、前記ピロリジニル、ピペリジニル、アゼチジニル、モルホリノ、ピペラジニル、１，４−オキサゼパン−４−イル、ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−５（１Ｈ，４Ｈ，６Ｈ）−イル、２−オキサ−６−アザスピロ［３．４］−オクタニル、３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−３−イル、ヘキサヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロリル、６−オキソ−２，７−ジアザスピロ［４．４］−ノナニル、１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジニル、２−オキソオキサゾリジニル、１，４−ジアゼパニル、または３，８−ジオキサ−１０−アザビシクロ［４．３．１］デカニルは、無置換であるか、または１〜３つのＲ７基により置換されており、
Ｒ３が、水素およびハロから選択され、
Ｒ４が、−ＳＦ５および−Ｙ２−ＣＦ２−Ｙ３から選択され、
Ｒ５ａが、水素およびＣ１〜４アルキルから選択され、
Ｒ５ｂが、エチル、ヒドロキシ−エチル、ヒドロキシ−プロピル、ジメチル−アミノ−プロピルおよびテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルから選択され、
Ｒ６が、出現毎に、水素、ヒドロキシ、メチル、メトキシ、シアノ、トリフルオロメチル、ヒドロキシ−メチル、ハロ、アミノ、フルオロ−エチル、エチルおよびシクロプロピルから独立して選択され、
Ｒ７が、出現毎に、ヒドロキシ、メチル、ハロ、メトキシ、ヒドロキシ−メチル、アミノ、メチル−アミノ、アミノ−メチル、トリフルオロメチル、２−ヒドロキシプロパン−２−イル、メチル−カルボニル−アミノ、ジメチル−アミノ、シアノおよびアミノ−カルボニルから独立して選択されるか、または２つのＲ７基は、それらが結合している原子と一緒になって、シクロプロピル、アゼチジン−３−イルおよび３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−３−イルから選択される環を形成し、
Ｙが、ＣＨおよびＮから選択され、
Ｙ１が、ＮおよびＣＲ５から選択され、Ｒ５は、水素、メトキシおよびイミダゾリルから選択され、前記イミダゾリルは、無置換であるか、またはメチルにより置換されており、Ｙ２が、ＣＦ２、ＯおよびＳ（Ｏ）０〜２から選択され、
Ｙ３が、水素、ハロ、メチル、ジフルオロメチルおよびトリフルオロメチルから選択される、請求項２に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩。
【請求項１７】
【表１９】
2015520158.tif 000016
から選択される、請求項１６に記載の化合物。
【請求項１８】
式（Ｉｊ）
【化２０３】
2015520158.tif 000017
（式中、
Ｒ３は、水素およびハロから選択され、
Ｒ４は、−ＳＦ５および−Ｙ２−ＣＦ２−Ｙ３から選択され、
Ｒ６は、出現毎に、水素、ヒドロキシ、メチル、メトキシ、シアノ、トリフルオロメチル、ヒドロキシ−メチル、ハロ、アミノ、フルオロ−エチル、エチルおよびシクロプロピルから独立して選択され、
Ｒ７は、ヒドロキシ、ハロ、メチル、メトキシ、ヒドロキシ−メチル、アミノ、メチル−アミノ、アミノ−メチル、トリフルオロメチル、２−ヒドロキシプロパン−２−イル、メチル−カルボニル−アミノ、ジメチル−アミノ、シアノおよびアミノ−カルボニルから選択されるか、または２つのＲ７基は、それらが結合している原子と一緒になって、シクロプロピル、アゼチジン−３−イルおよび３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−３−イルから選択される環を形成し、
Ｙ１は、ＣＨおよびＮから選択され、
Ｙ２は、ＣＦ２、ＯおよびＳ（Ｏ）０〜２から選択され、
Ｙ３は、水素、フルオロ、クロロ、メチル、ジフルオロメチルおよびトリフルオロメチルから選択される）
である請求項２に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩。
【請求項１９】
【表２０】
2015520158.tif 000018
から選択される、請求項１８に記載の化合物。
【請求項２０】
式（Ｉｋ）
【化２０４】
2015520158.tif 000019
（式中、
Ｒ３は、水素およびハロから選択され、
Ｒ４は、−ＳＦ５および−Ｙ２−ＣＦ２−Ｙ３から選択され、
Ｒ６は、出現毎に、水素、ヒドロキシ、メチル、メトキシ、シアノ、トリフルオロメチル、ヒドロキシ−メチル、ハロ、アミノ、フルオロ−エチル、エチルおよびシクロプロピルから独立して選択され、
Ｒ７は、水素、ヒドロキシ、ハロ、メチル、メトキシ、ヒドロキシ−メチル、アミノ、メチル−アミノ、アミノ−メチル、ジフルオロメチル、フルオロエチル、トリフルオロメチル、２−ヒドロキシプロパン−２−イル、シクロプロピル、メチル−カルボニル−アミノ、ジメチル−アミノ、シアノおよびアミノ−カルボニルから選択されるか、または２つのＲ７基は、それらが結合している原子と一緒になって、シクロプロピル、アゼチジン−３−イルおよび３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−３−イルから選択される環を形成し、
Ｙ１は、ＣＨおよびＮから選択され、
Ｙ２は、ＣＦ２、ＯおよびＳ（Ｏ）０〜２から選択され、
Ｙ３は、水素、フルオロ、クロロ、メチル、ジフルオロメチルおよびトリフルオロメチルから選択され、
Ｙ４は、Ｏ、ＮＨ、ＮＲ７およびＣＲ７Ｒ７から選択される）
である請求項２に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩。
【請求項２１】
【表２１】
2015520158.tif 000020
から選択される、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２２】
式（Ｉｍ）
【化２０５】
2015520158.tif 000021
（式中、
Ｒ２は、ピロリジニル、ピペリジニル、アゼチジニル、モルホリノ、ピペラジニル、２−オキサ−６−アザスピロ［３．４］−オクタニル、３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−３−イル、ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−５（１Ｈ，４Ｈ，６Ｈ）−イル、ヘキサヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロリル、６−オキソ−２，７−ジアザスピロ［４．４］−ノナニル、１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジニル、１，４−オキサゼパン−４−イル、２−オキソオキサゾリジニル、１，４−ジアゼパニル、３，８−ジオキサ−１０−アザビシクロ［４．３．１］デカニル、および−ＮＲ５ａＲ５ｂから選択され、前記ピロリジニル、ピペリジニル、アゼチジニル、モルホリノ、ピペラジニル、１，４−オキサゼパン−４−イル、ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−５（１Ｈ，４Ｈ，６Ｈ）−イル、２−オキサ−６−アザスピロ［３．４］−オクタニル、３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−３−イル、ヘキサヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロリル、６−オキソ−２，７−ジアザスピロ［４．４］−ノナニル、１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジニル、２−オキソオキサゾリジニル、１，４−ジアゼパニル、または３，８−ジオキサ−１０−アザビシクロ［４．３．１］デカニルは、無置換であるか、または１〜３つのＲ７基により置換されており、
Ｒ３は、水素およびハロから選択され、
Ｒ４は、−ＳＦ５および−Ｙ２−ＣＦ２−Ｙ３から選択され、
Ｒ６は、出現毎に、水素、ヒドロキシ、メチル、メトキシ、シアノ、トリフルオロメチル、ヒドロキシ−メチル、ハロ、アミノ、フルオロ−エチル、エチルおよびシクロプロピルから独立して選択され、
Ｒ７は、出現毎に、ヒドロキシ、メチル、ハロ、メトキシ、ヒドロキシ−メチル、アミノ、メチル−アミノ、アミノ−メチル、ジフルオロメチル、フルオロエチル、トリフルオロメチル、２−ヒドロキシプロパン−２−イル、メチル−カルボニル−アミノ、ジメチル−アミノ、シクロプロピル、シアノおよびアミノ−カルボニルから独立して選択されるか、または２つのＲ７基は、それらが結合している原子と一緒になって、シクロプロピル、アゼチジン−３−イルおよび３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−３−イルから選択される環を形成し、
Ｙは、ＣＨおよびＮから選択され、
Ｙ１は、ＮおよびＣＲ５から選択され、Ｒ５は、水素、メトキシおよびイミダゾリルから選択され、前記イミダゾリルは、無置換であるか、またはメチルにより置換されており、Ｙ２は、ＣＦ２、ＯおよびＳ（Ｏ）０〜２から選択され、
Ｙ３は、水素、ハロ、メチル、ジフルオロメチルおよびトリフルオロメチルから選択される）
である請求項２に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩。
【請求項２３】
【表２２】
2015520158.tif 000022
から選択される、請求項２２に記載の化合物。
【請求項２４】
少なくとも１種の薬学的に許容される賦形剤と混合されている請求項１に記載の化合物を含む、医薬組成物。
【請求項２５】
賦形剤が、トウモロコシデンプン、バレイショデンプン、タピオカデンプン、デンプンペースト、アルファ化デンプン、糖、ゼラチン、天然ガム、合成ガム、アルギン酸ナトリウム、アルギン酸、トラガカント、グアーガム、セルロース、エチルセルロース、酢酸セルロース、カルボキシメチルセルロースカルシウム、カルボキシメチルセルロースナトリウム、メチルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、微結晶性セルロース、ケイ酸アルミウニムマグネシウム、ポリビニルピロリドン、タルク、炭酸カルシウム、粉末セルロース、デキシトレート、カオリン、マンニトール、ケイ酸、ソルビトール、寒天、炭酸ナトリウム、クロスカルメロースナトリウム、クロスポビドン、ポラクリリンカリウム、デンプングリコール酸ナトリウム、クレイ、ステアリン酸ナトリウム、ステアリン酸カルシウム、ステアリン酸マグネシウム、ステアリン酸、鉱物油、軽質鉱物油、グリセリン、ソルビトール、マンニトール、ポリエチレングリコール、他のグリコール、ラウリル硫酸ナトリウム、水素化植物油、ピーナッツ油、綿実油、ヒマワリ油、ゴマ油、オリーブ油、トウモロコシ油、ダイズ油、ステアリン酸亜鉛、オレイン酸ナトリウム、オレイン酸エチル、ラウリン酸エチル、シリカ、およびそれらの組合せからなる群から選択される請求項２４に記載の医薬組成物。
【請求項２６】
追加的な治療剤をさらに含む、請求項２５に記載の医薬組成物。
【請求項２７】
追加的な治療剤が、抗がん性化合物、鎮痛剤、鎮吐剤、抗うつ剤および抗炎症剤から選択される、請求項２６に記載の医薬組成物。
【請求項２８】
がんを処置するための医薬組成物であって、有効量の請求項１に記載の化合物を含む、医薬組成物。
【請求項２９】
がんが、肺癌、膵臓癌、膀胱癌、結腸癌、骨髄性障害、前立腺がん、甲状腺がん、黒色腫、腺腫、ならびに卵巣、眼、肝臓、胆管および神経系の癌から選択される、請求項２８に記載の医薬組成物。
【請求項３０】
追加的な治療剤をさらに含む、請求項２９に記載の医薬組成物。
【請求項３１】
追加的な治療剤が、抗がん性薬物、鎮痛医薬、鎮吐剤、抗うつ剤、または抗炎症剤を含む、請求項３０に記載の医薬組成物。
【請求項３２】
追加的な治療剤が、異なるＢＣＲ−ＡＢＬ１阻害剤である、請求項３１に記載の医薬組成物。
【請求項３３】
ＢＣＲ−ＡＢＬ１阻害剤が、イマチニブ、ニロチニブ、ダサチニブ、ボスチニブ、ポナチニブおよびバフェチニブから選択される、請求項３２に記載の医薬組成物。
【請求項３４】
ＢＣＲ−ＡＢＬ１阻害剤が、ニロチニブおよびダサチニブから選択される、請求項３３に記載の医薬組成物。
【請求項３５】
ＢＣＲ−ＡＢＬ１により媒介される状態を処置するための医薬組成物であって、有効量の請求項１に記載の化合物を含む、医薬組成物。
【請求項３６】
ＢＣＲ−ＡＢＬ１が、Ｖ２９９Ｌ、Ｔ３１５Ｉ、Ｆ３１７Ｉ／Ｌ、Ｙ２５３Ｆ／Ｈ、Ｅ２５５Ｋ／ＶおよびＦ３５９Ｃ／Ｖから選択される変異体ＢＣＲ−ＡＢＬ１である、請求項３５に記載の医薬組成物。
【請求項３７】
転移性浸潤癌を処置するための医薬組成物であって、有効量の請求項１に記載の化合物を含む、医薬組成物。
【請求項３８】
有効量の請求項１に記載の化合物を含む、ウイルスの処置のための医薬組成物。
【請求項３９】
ウイルスが、ポックスウイルスおよびエボラウイルスから選択される、請求項３８に記載の医薬組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０６５４
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０６５４】
本明細書に記載されている実施例および実施形態は、例示目的に過ぎないこと、ならびにそれらを踏まえて様々な修正または変更が当業者に示唆され、本出願の趣旨および範囲内、および添付の特許請求の範囲内に包含されるべきことが理解される。
以下に、本願の当初の特許請求の範囲に記載された発明を付記する。
［１］
式（Ｉ）の化合物
【化１９４】
2015520158.tif 000023
（式中、
Ｙは、出現毎に、ＮおよびＣＨから独立して選択され、
Ｙ１は、ＮおよびＣＲ５から選択され、Ｒ５は、水素、メトキシ、およびイミダゾリルから選択され、前記イミダゾリルは、無置換であるか、またはメチルにより置換されており、Ｒ１は、ピラゾリル、チアゾリル、ピロリル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、フラニルおよびチエニルから選択され、Ｒ１の前記チアゾリル、ピロリル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、フラニルまたはチエニルは無置換であるか、または１〜３つのＲ６基により置換されており、
Ｒ２は、ピロリジニル、ピペリジニル、アゼチジニル、モルホリノ、ピペラジニル、２−オキサ−６−アザスピロ［３．４］−オクタニル、３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−３−イル、ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−５（１Ｈ，４Ｈ，６Ｈ）−イル、ヘキサヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロリル、６−オキソ−２，７−ジアザスピロ［４．４］−ノナニル、１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジニル、１，４−オキサゼパン−４−イル、２−オキソオキサゾリジニル、１，４−ジアゼパニル、テトラヒドロ−２Ｈ−ピラニル、３，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピラニル、３，８−ジオキサ−１０−アザビシクロ［４．３．１］デカニル、−ＯＲ５ｂおよび−ＮＲ５ａＲ５ｂから選択され、Ｒ２の前記ピペリジニル、アゼチジニル、モルホリノ、ピペラジニル、１，４−オキサゼパン−４−イル、ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−５（１Ｈ，４Ｈ，６Ｈ）−イル、２−オキサ−６−アザスピロ［３．４］−オクタニル、３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−３−イル、ヘキサヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロリル、６−オキソ−２，７−ジアザスピロ［４．４］−ノナニル、１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジニル、２−オキソオキサゾリジニル、１，４−ジアゼパニル、テトラヒドロ−２Ｈ−ピラニル、３，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピラニル、または３，８−ジオキサ−１０−アザビシクロ［４．３．１］デカニルは、無置換であるか、または１〜３つのＲ７基により置換されており、Ｒ２の前記ピロリジニルは、無置換であるか、または２つもしくは３つのＲ７基により置換されており、
Ｒ３は、水素およびハロから選択され、
Ｒ４は、−ＳＦ５および−Ｙ２−ＣＦ２−Ｙ３から選択され、
Ｒ５ａは、水素およびＣ１〜４アルキルから選択され、
Ｒ５ｂは、Ｃ１〜４アルキルおよびテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルから選択され、Ｒ５ｂの前記アルキルは、無置換であるか、ヒドロキシおよびジメチル−アミノから独立して選択される１〜３つの基により置換されており、
Ｒ６は、出現毎に、水素、ヒドロキシ、メチル、ヒドロキシ、メトキシ、シアノ、トリフルオロメチル、ヒドロキシ−メチル、ハロ、アミノ、フルオロ−エチル、エチル、シクロプロピルおよびジメチル−アミノ−カルボニルから独立して選択され、
Ｒ７は、出現毎に、ヒドロキシ、メチル、ハロ、メトキシ、ヒドロキシ−メチル、アミノ、メチル−アミノ、アミノ−メチル、トリフルオロメチル、２−ヒドロキシプロパン−２−イル、メチル−カルボニル−アミノ、ジメチル−アミノ、２−アミノ−３−メチルブタノイル）オキシ、カルボキシ、メトキシ−カルボニル、ホスホノオキシ、シアノおよびアミノ−カルボニルから独立して選択されるか、または、２つのＲ７基は、それらが結合している原子と一緒になって、シクロプロピル、アゼチジン−３−イルおよび３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−３−イルから選択される環を形成し、
Ｙ２は、ＣＦ２、ＯおよびＳ（Ｏ）０〜２から選択され、
Ｙ３は、水素、ハロ、メチル、ジフルオロメチルおよびトリフルオロメチルから選択される）、または薬学的に許容されるその塩。
［２］
式（Ｉａ）
【化１９５】
2015520158.tif 000024
（式中、
Ｒ１は、ピラゾリル、チアゾリル、ピロリル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、フラニルおよびチエニルから選択され、Ｒ１の前記ピラゾリル、チアゾリル、ピロリル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、フラニルまたはチエニルは、無置換であるか、または１〜３つのＲ６基により置換されており、
Ｒ２は、ピロリジニル、ピペリジニル、アゼチジニル、モルホリノ、ピペラジニル、２−オキサ−６−アザスピロ［３．４］−オクタニル、３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−３−イル、ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−５（１Ｈ，４Ｈ，６Ｈ）−イル、ヘキサヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロリル、６−オキソ−２，７−ジアザスピロ［４．４］−ノナニル、１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジニル、１，４−オキサゼパン−４−イル、２−オキソオキサゾリジニル、１，４−ジアゼパニル、テトラヒドロ−２Ｈ−ピラニル、３，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピラニル、３，８−ジオキサ−１０−アザビシクロ［４．３．１］デカニル、−ＯＲ５ｂおよび−ＮＲ５ａＲ５ｂから選択され、前記ピペリジニル、アゼチジニル、モルホリノ、ピペラジニル、１，４−オキサゼパン−４−イル、ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−５（１Ｈ，４Ｈ，６Ｈ）−イル、２−オキサ−６−アザスピロ［３．４］−オクタニル、３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−３−イル、ヘキサヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロリル、６−オキソ−２，７−ジアザスピロ［４．４］−ノナニル、１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジニル、２−オキソオキサゾリジニル、１，４−ジアゼパニル、テトラヒドロ−２Ｈ−ピラニル、３，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピラニル、または３，８−ジオキサ−１０−アザビシクロ［４．３．１］デカニルまたはＲ２は、無置換であるか、または１〜３つのＲ７基により置換されており、Ｒ２の前記ピロリジニルは、無置換であるか、または２つもしくは３つのＲ７基により置換されており、
Ｒ３は、水素およびハロから選択され、
Ｒ４は、−ＳＦ５および−Ｙ２−ＣＦ２−Ｙ３から選択され、
Ｒ５ａは、水素およびＣ１〜４アルキルから選択され、
Ｒ５ｂは、エチル、ヒドロキシ−エチル、ヒドロキシ−プロピル、ジメチル−アミノ−プロピル、２，４−ジヒドロキシブチルおよびテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルから選択され、
Ｒ６は、出現毎に、水素、ヒドロキシ、メチル、メトキシ、シアノ、トリフルオロメチル、ヒドロキシ−メチル、ハロ、アミノ、フルオロ−エチル、エチル、シクロプロピルおよびジメチル−アミノ−カルボニルから独立して選択され、
Ｒ７は、出現毎に、ヒドロキシ、メチル、ハロ、メトキシ、ヒドロキシ−メチル、アミノ、メチル−アミノ、アミノ−メチル、トリフルオロメチル、２−ヒドロキシプロパン−２−イル、メチル−カルボニル−アミノ、ジメチル−アミノ、２−アミノ−３−メチルブタノイル）オキシ、カルボキシ、メトキシ−カルボニル、ホスホノオキシ、シアノおよびアミノ−カルボニルから独立して選択されるか、または２つのＲ７基は、それらが結合している原子と一緒になって、シクロプロピル、アゼチジン−３−イルおよび３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−３−イルから選択される環を形成し、
Ｙは、ＣＨおよびＮから選択され、
Ｙ１は、ＮおよびＣＲ５から選択され、Ｒ５は、水素、メトキシおよびイミダゾリルから選択され、前記イミダゾリルは、無置換であるか、またはメチルにより置換されており、Ｙ２は、ＣＦ２、ＯおよびＳ（Ｏ）０〜２から選択され、
Ｙ３は、水素、ハロ、メチル、ジフルオロメチルおよびトリフルオロメチルから選択される）
である［１］に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩。
［３］
式（Ｉｃ）の［２］に記載の化合物
【化１９６】
2015520158.tif 000025
（式中、
Ｒ３は、水素およびハロから選択され、
Ｒ４は、−ＳＦ５および−Ｙ２−ＣＦ２−Ｙ３から選択され、
Ｒ６は、出現毎に、水素、ヒドロキシ、メチル、メトキシ、シアノ、トリフルオロメチル、ヒドロキシ−メチル、ハロ、アミノ、フルオロ−エチル、エチルおよびシクロプロピルから独立して選択され、
Ｒ７は、出現毎に、ヒドロキシ、メチル、ハロ、メトキシ、ヒドロキシ−メチル、アミノ、メチル−アミノ、アミノ−メチル、トリフルオロメチル、２−ヒドロキシプロパン−２−イル、メチル−カルボニル−アミノ、ジメチル−アミノ、シアノおよびアミノ−カルボニルから選択されるか、または、２つのＲ７基は、それらが結合している原子と一緒になって、シクロプロピル、アゼチジン−３−イルおよび３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−３−イルから選択される環を形成し、
Ｙ１は、ＣＨおよびＮから選択され、
Ｙ２は、ＣＦ２、ＯおよびＳ（Ｏ）０〜２から選択され、
Ｙ３は、水素、フルオロ、クロロ、メチル、ジフルオロメチルおよびトリフルオロメチルから選択される）、または薬学的に許容されるその塩。
［４］
【表１３】
2015520158.tif 000026
から選択される、［３］に記載の化合物。
［５］
式（Ｉｄ）
【化１９７】
2015520158.tif 000027
（式中、
Ｒ３は、水素およびハロから選択され、
Ｒ４は、−ＳＦ５および−Ｙ２−ＣＦ２−Ｙ３から選択され、
Ｒ６は、出現毎に、水素、ヒドロキシ、メチル、メトキシ、シアノ、トリフルオロメチル、ヒドロキシ−メチル、ハロ、アミノ、フルオロ−エチル、エチルおよびシクロプロピルから独立して選択され、
Ｒ７は、出現毎に、ヒドロキシ、ハロ、メチル、メトキシ、ヒドロキシ−メチル、アミノ、メチル−アミノ、アミノ−メチル、トリフルオロメチル、２−ヒドロキシプロパン−２−イル、メチル−カルボニル−アミノ、ジメチル−アミノ、シアノおよびアミノ−カルボニルから選択されるか、または２つのＲ７基は、それらが結合している原子と一緒になって、シクロプロピル、アゼチジン−３−イルおよび３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−３−イルから選択される環を形成し、
Ｙ１は、ＣＨおよびＮから選択され、
Ｙ２は、ＣＦ２、ＯおよびＳ（Ｏ）０〜２から選択され、
Ｙ３は、水素、フルオロ、クロロ、メチル、ジフルオロメチルおよびトリフルオロメチルから選択される）
である［２］に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩。
［６］
【表１４】
2015520158.tif 000028
から選択される、［５］に記載の化合物。
［７］
式（Ｉｅ）
【化１９８】
2015520158.tif 000029
（式中、
Ｒ３は、水素およびハロから選択され、
Ｒ４は、−ＳＦ５および−Ｙ２−ＣＦ２−Ｙ３から選択され、
Ｒ６は、出現毎に、水素、ヒドロキシ、メチル、メトキシ、シアノ、トリフルオロメチル、ヒドロキシ−メチル、ハロ、アミノ、フルオロ−エチル、エチルおよびシクロプロピルから独立して選択され、
各Ｒ７は、フルオロ、ヒドロキシ、アミノ、メトキシおよびアミノ−メチルから独立して選択されるか、
または、Ｒ７基の両方が水素であり、
Ｙ１は、ＣＨおよびＮから選択され、
Ｙ２は、ＣＦ２、ＯおよびＳ（Ｏ）０〜２から選択され、
Ｙ３は、水素、フルオロ、クロロ、メチル、ジフルオロメチルおよびトリフルオロメチルから選択される）
である［２］に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩。
［８］
【表１５】
2015520158.tif 000030
から選択される、［７］に記載の化合物。
［９］
式（Ｉｆ）
【化１９９】
2015520158.tif 000031
（式中、
Ｒ３は、水素およびハロから選択され、
Ｒ４は、−ＳＦ５および−Ｙ２−ＣＦ２−Ｙ３から選択され、
Ｒ５ａは、水素およびメチルから選択され、
Ｒ５ｂは、エチル、ヒドロキシ−エチル、ヒドロキシ−プロピル、ジメチル−アミノ−プロピル、２，４−ジヒドロキシブチル、３，４−ジヒドロキシブチルおよびテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルから選択され、
Ｒ６は、出現毎に、水素、ヒドロキシ、メチル、メトキシ、シアノ、トリフルオロメチル、ヒドロキシ−メチル、ハロ、アミノ、フルオロ−エチル、エチルおよびシクロプロピルから独立して選択され、
Ｙ１は、ＮおよびＣＲ５から選択され、Ｒ５は、水素、メトキシおよびイミダゾリルから選択され、前記イミダゾリルは、無置換であるか、またはメチルにより置換されており、Ｙ２は、ＣＦ２、ＯおよびＳ（Ｏ）０〜２から選択され、
Ｙ３は、水素、ハロ、メチル、ジフルオロメチルおよびトリフルオロメチルから選択される）
である［２］に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩。
［１０］
【表１６】
2015520158.tif 000032
から選択される、［９］に記載の化合物。
［１１］
式（Ｉｇ）
【化２００】
2015520158.tif 000033
（式中、
Ｒ３は、水素およびハロから選択され、
Ｒ４は、−ＳＦ５および−Ｙ２−ＣＦ２−Ｙ３から選択され、
Ｒ６は、水素、ヒドロキシ、メチル、メトキシ、シアノ、トリフルオロメチル、ヒドロキシ−メチル、ハロ、アミノ、フルオロ−エチル、エチル、シクロプロピルおよびジメチル−アミノ−カルボニルから独立して選択され、
Ｒ７は、出現毎に、ヒドロキシ、メチル、ハロ、メトキシ、ヒドロキシ−メチル、アミノ、メチル−アミノ、アミノ−メチル、トリフルオロメチル、２−ヒドロキシプロパン−２−イル、メチル−カルボニル−アミノ、ジメチル−アミノ、シアノおよびアミノ−カルボニルから独立して選択されるか、または２つのＲ７基は、それらが結合している原子と一緒になって、シクロプロピル、アゼチジン−３−イルおよび３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−３−イルから選択される環を形成し、
Ｙ１は、ＣＨおよびＮから選択され、
Ｙ２は、ＣＦ２、ＯおよびＳ（Ｏ）０〜２から選択され、
Ｙ３は、水素、フルオロ、クロロ、メチル、ジフルオロメチルおよびトリフルオロメチルから選択される）
である［２］に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩。
［１２］
式（Ｉｈ）
【化２０１】
2015520158.tif 000034
（式中、
Ｒ３は、水素およびハロから選択され、
Ｒ４は、−ＳＦ５および−Ｙ２−ＣＦ２−Ｙ３から選択され、
Ｒ６は、出現毎に、水素、ヒドロキシ、メチル、メトキシ、シアノ、トリフルオロメチル、ヒドロキシ−メチル、ハロ、アミノ、フルオロ−エチル、エチル、シクロプロピルおよびジメチル−アミノ−カルボニルから独立して選択され、
Ｒ７は、ヒドロキシ、メチル、メトキシ、ハロ、ヒドロキシ−メチル、アミノ、メチル−アミノ、アミノ−メチル、トリフルオロメチル、２−ヒドロキシプロパン−２−イル、メチル−カルボニル−アミノ、ジメチル−アミノ、シアノおよびアミノ−カルボニルから選択され、
Ｙ１は、ＮおよびＣＲ５から選択され、Ｒ５は、水素、メトキシおよびイミダゾリルから選択され、前記イミダゾリルは、無置換であるか、またはメチルにより置換されており、Ｙ２は、ＣＦ２、ＯおよびＳ（Ｏ）０〜２から選択され、
Ｙ３は、水素、ハロ、メチル、ジフルオロメチルおよびトリフルオロメチルから選択される）
である［１１］に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩。
［１３］
【表１７】
2015520158.tif 000035
から選択される、［１２］に記載の化合物。
［１４］
式（Ｉｉ）
【化２０２】
2015520158.tif 000036
（式中、
Ｒ３は、水素およびハロから選択され、
Ｒ４は、−ＳＦ５および−Ｙ２−ＣＦ２−Ｙ３から選択され、
Ｒ６は、出現毎に、水素、ヒドロキシ、メチル、メトキシ、シアノ、トリフルオロメチル、ヒドロキシ−メチル、ハロ、アミノ、フルオロ−エチル、エチルおよびシクロプロピルから独立して選択され、
各Ｒ７は、ヒドロキシ、メチル、ハロ、メトキシ、ヒドロキシ−メチル、アミノ、メチル−アミノ、アミノ−メチル、トリフルオロメチル、２−ヒドロキシプロパン−２−イル、メチル−カルボニル−アミノ、ジメチル−アミノ、シアノおよびアミノ−カルボニルから独立して選択され、
Ｙ１は、ＮおよびＣＲ５から選択され、Ｒ５は、水素、メトキシおよびイミダゾリルから選択され、前記イミダゾリルは、無置換であるか、またはメチルにより置換されており、Ｙ２は、ＣＦ２、ＯおよびＳ（Ｏ）０〜２から選択され、
Ｙ３は、水素、ハロ、メチル、ジフルオロメチルおよびトリフルオロメチルから選択される）
である［１１］に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩。
［１５］
【表１８】
2015520158.tif 000037
から選択される、［１４］に記載の化合物。
［１６］
Ｒ１が、チアゾリル、イソオキサゾリル、フラニルおよびチエニルから選択され、Ｒ１の前記チアゾリル、イソオキサゾリル、フラニルまたはチエニルは、無置換であるか、または１〜３つのＲ６基により置換されており、
Ｒ２が、ピロリジニル、ピペリジニル、アゼチジニル、モルホリノ、ピペラジニル、２−オキサ−６−アザスピロ［３．４］−オクタニル、３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−３−イル、ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−５（１Ｈ，４Ｈ，６Ｈ）−イル、ヘキサヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロリル、６−オキソ−２，７−ジアザスピロ［４．４］−ノナニル、１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジニル、１，４−オキサゼパン−４−イル、２−オキソオキサゾリジニル、１，４−ジアゼパニル、テトラヒドロ−２Ｈ−ピラニル、３，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピラニル、３，８−ジオキサ−１０−アザビシクロ［４．３．１］デカニル、−ＯＲ５ｂおよび−ＮＲ５ａＲ５ｂから選択され、前記ピロリジニル、ピペリジニル、アゼチジニル、モルホリノ、ピペラジニル、１，４−オキサゼパン−４−イル、ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−５（１Ｈ，４Ｈ，６Ｈ）−イル、２−オキサ−６−アザスピロ［３．４］−オクタニル、３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−３−イル、ヘキサヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロリル、６−オキソ−２，７−ジアザスピロ［４．４］−ノナニル、１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジニル、２−オキソオキサゾリジニル、１，４−ジアゼパニル、テトラヒドロ−２Ｈ−ピラニル、３，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピラニル、または３，８−ジオキサ−１０−アザビシクロ［４．３．１］デカニルは、無置換であるか、または１〜３つのＲ７基により置換されており、
Ｒ３が、水素およびハロから選択され、
Ｒ４が、−ＳＦ５および−Ｙ２−ＣＦ２−Ｙ３から選択され、
Ｒ５ａが、水素およびＣ１〜４アルキルから選択され、
Ｒ５ｂが、エチル、ヒドロキシ−エチル、ヒドロキシ−プロピル、ジメチル−アミノ−プロピルおよびテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルから選択され、
Ｒ６が、出現毎に、水素、ヒドロキシ、メチル、メトキシ、シアノ、トリフルオロメチル、ヒドロキシ−メチル、ハロ、アミノ、フルオロ−エチル、エチルおよびシクロプロピルから独立して選択され、
Ｒ７が、出現毎に、ヒドロキシ、メチル、ハロ、メトキシ、ヒドロキシ−メチル、アミノ、メチル−アミノ、アミノ−メチル、トリフルオロメチル、２−ヒドロキシプロパン−２−イル、メチル−カルボニル−アミノ、ジメチル−アミノ、シアノおよびアミノ−カルボニルから独立して選択されるか、または２つのＲ７基は、それらが結合している原子と一緒になって、シクロプロピル、アゼチジン−３−イルおよび３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−３−イルから選択される環を形成し、
Ｙが、ＣＨおよびＮから選択され、
Ｙ１が、ＮおよびＣＲ５から選択され、Ｒ５は、水素、メトキシおよびイミダゾリルから選択され、前記イミダゾリルは、無置換であるか、またはメチルにより置換されており、Ｙ２が、ＣＦ２、ＯおよびＳ（Ｏ）０〜２から選択され、
Ｙ３が、水素、ハロ、メチル、ジフルオロメチルおよびトリフルオロメチルから選択される、［２］に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩。
［１７］
【表１９】
2015520158.tif 000038
から選択される、［１６］に記載の化合物。
［１８］
式（Ｉｊ）
【化２０３】
2015520158.tif 000039
（式中、
Ｒ３は、水素およびハロから選択され、
Ｒ４は、−ＳＦ５および−Ｙ２−ＣＦ２−Ｙ３から選択され、
Ｒ６は、出現毎に、水素、ヒドロキシ、メチル、メトキシ、シアノ、トリフルオロメチル、ヒドロキシ−メチル、ハロ、アミノ、フルオロ−エチル、エチルおよびシクロプロピルから独立して選択され、
Ｒ７は、ヒドロキシ、ハロ、メチル、メトキシ、ヒドロキシ−メチル、アミノ、メチル−アミノ、アミノ−メチル、トリフルオロメチル、２−ヒドロキシプロパン−２−イル、メチル−カルボニル−アミノ、ジメチル−アミノ、シアノおよびアミノ−カルボニルから選択されるか、または２つのＲ７基は、それらが結合している原子と一緒になって、シクロプロピル、アゼチジン−３−イルおよび３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−３−イルから選択される環を形成し、
Ｙ１は、ＣＨおよびＮから選択され、
Ｙ２は、ＣＦ２、ＯおよびＳ（Ｏ）０〜２から選択され、
Ｙ３は、水素、フルオロ、クロロ、メチル、ジフルオロメチルおよびトリフルオロメチルから選択される）
である［２］に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩。
［１９］
【表２０】
2015520158.tif 000040
から選択される、［１８］に記載の化合物。
［２０］
式（Ｉｋ）
【化２０４】
2015520158.tif 000041
（式中、
Ｒ３は、水素およびハロから選択され、
Ｒ４は、−ＳＦ５および−Ｙ２−ＣＦ２−Ｙ３から選択され、
Ｒ６は、出現毎に、水素、ヒドロキシ、メチル、メトキシ、シアノ、トリフルオロメチル、ヒドロキシ−メチル、ハロ、アミノ、フルオロ−エチル、エチルおよびシクロプロピルから独立して選択され、
Ｒ７は、水素、ヒドロキシ、ハロ、メチル、メトキシ、ヒドロキシ−メチル、アミノ、メチル−アミノ、アミノ−メチル、ジフルオロメチル、フルオロエチル、トリフルオロメチル、２−ヒドロキシプロパン−２−イル、シクロプロピル、メチル−カルボニル−アミノ、ジメチル−アミノ、シアノおよびアミノ−カルボニルから選択されるか、または２つのＲ７基は、それらが結合している原子と一緒になって、シクロプロピル、アゼチジン−３−イルおよび３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−３−イルから選択される環を形成し、
Ｙ１は、ＣＨおよびＮから選択され、
Ｙ２は、ＣＦ２、ＯおよびＳ（Ｏ）０〜２から選択され、
Ｙ３は、水素、フルオロ、クロロ、メチル、ジフルオロメチルおよびトリフルオロメチルから選択され、
Ｙ４は、Ｏ、ＮＨ、ＮＲ７およびＣＲ７Ｒ７から選択される）
である［２］に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩。
［２１］
【表２１】
2015520158.tif 000042
から選択される、［２０］に記載の化合物。
［２２］
式（Ｉｍ）
【化２０５】
2015520158.tif 000043
（式中、
Ｒ２は、ピロリジニル、ピペリジニル、アゼチジニル、モルホリノ、ピペラジニル、２−オキサ−６−アザスピロ［３．４］−オクタニル、３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−３−イル、ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−５（１Ｈ，４Ｈ，６Ｈ）−イル、ヘキサヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロリル、６−オキソ−２，７−ジアザスピロ［４．４］−ノナニル、１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジニル、１，４−オキサゼパン−４−イル、２−オキソオキサゾリジニル、１，４−ジアゼパニル、テトラヒドロ−２Ｈ−ピラニル、３，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピラニル、３，８−ジオキサ−１０−アザビシクロ［４．３．１］デカニル、−ＯＲ５ｂおよび−ＮＲ５ａＲ５ｂから選択され、前記ピロリジニル、ピペリジニル、アゼチジニル、モルホリノ、ピペラジニル、１，４−オキサゼパン−４−イル、ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−５（１Ｈ，４Ｈ，６Ｈ）−イル、２−オキサ−６−アザスピロ［３．４］−オクタニル、３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−３−イル、ヘキサヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロリル、６−オキソ−２，７−ジアザスピロ［４．４］−ノナニル、１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジニル、２−オキソオキサゾリジニル、１，４−ジアゼパニル、テトラヒドロ−２Ｈ−ピラニル、３，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピラニル、または３，８−ジオキサ−１０−アザビシクロ［４．３．１］デカニルは、無置換であるか、または１〜３つのＲ７基により置換されており、
Ｒ３は、水素およびハロから選択され、
Ｒ４は、−ＳＦ５および−Ｙ２−ＣＦ２−Ｙ３から選択され、
Ｒ６は、出現毎に、水素、ヒドロキシ、メチル、メトキシ、シアノ、トリフルオロメチル、ヒドロキシ−メチル、ハロ、アミノ、フルオロ−エチル、エチルおよびシクロプロピルから独立して選択され、
Ｒ７は、出現毎に、ヒドロキシ、メチル、ハロ、メトキシ、ヒドロキシ−メチル、アミノ、メチル−アミノ、アミノ−メチル、ジフルオロメチル、フルオロエチル、トリフルオロメチル、２−ヒドロキシプロパン−２−イル、メチル−カルボニル−アミノ、ジメチル−アミノ、シクロプロピル、シアノおよびアミノ−カルボニルから独立して選択されるか、または２つのＲ７基は、それらが結合している原子と一緒になって、シクロプロピル、アゼチジン−３−イルおよび３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−３−イルから選択される環を形成し、
Ｙは、ＣＨおよびＮから選択され、
Ｙ１は、ＮおよびＣＲ５から選択され、Ｒ５は、水素、メトキシおよびイミダゾリルから選択され、前記イミダゾリルは、無置換であるか、またはメチルにより置換されており、Ｙ２は、ＣＦ２、ＯおよびＳ（Ｏ）０〜２から選択され、
Ｙ３は、水素、ハロ、メチル、ジフルオロメチルおよびトリフルオロメチルから選択される）
である［２］に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩。
［２３］
【表２２】
2015520158.tif 000044
から選択される、［２２］に記載の化合物。
［２４］
少なくとも１種の薬学的に許容される賦形剤と混合されている［１］に記載の化合物を含む、医薬組成物。
［２５］
賦形剤が、トウモロコシデンプン、バレイショデンプン、タピオカデンプン、デンプンペースト、アルファ化デンプン、糖、ゼラチン、天然ガム、合成ガム、アルギン酸ナトリウム、アルギン酸、トラガカント、グアーガム、セルロース、エチルセルロース、酢酸セルロース、カルボキシメチルセルロースカルシウム、カルボキシメチルセルロースナトリウム、メチルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、微結晶性セルロース、ケイ酸アルミウニムマグネシウム、ポリビニルピロリドン、タルク、炭酸カルシウム、粉末セルロース、デキシトレート、カオリン、マンニトール、ケイ酸、ソルビトール、寒天、炭酸ナトリウム、クロスカルメロースナトリウム、クロスポビドン、ポラクリリンカリウム、デンプングリコール酸ナトリウム、クレイ、ステアリン酸ナトリウム、ステアリン酸カルシウム、ステアリン酸マグネシウム、ステアリン酸、鉱物油、軽質鉱物油、グリセリン、ソルビトール、マンニトール、ポリエチレングリコール、他のグリコール、ラウリル硫酸ナトリウム、水素化植物油、ピーナッツ油、綿実油、ヒマワリ油、ゴマ油、オリーブ油、トウモロコシ油、ダイズ油、ステアリン酸亜鉛、オレイン酸ナトリウム、オレイン酸エチル、ラウリン酸エチル、シリカ、およびそれらの組合せからなる群から選択される［２４］に記載の医薬組成物。
［２６］
追加的な治療剤をさらに含む、［２５］に記載の医薬組成物。
［２７］
追加的な治療剤が、抗がん性化合物、鎮痛剤、鎮吐剤、抗うつ剤および抗炎症剤から選択される、［２６］に記載の医薬組成物。
［２８］
がんを処置する方法であって、有効量の［１］に記載の化合物または［２８］に記載の医薬組成物を、こうした処置を必要としている対象に投与するステップを含む、方法。
［２９］
がんが、肺癌、膵臓癌、膀胱癌、結腸癌、骨髄性障害、前立腺がん、甲状腺がん、黒色腫、腺腫、ならびに卵巣、眼、肝臓、胆管および神経系の癌から選択される、［２８］に記載の方法。
［３０］
追加的な治療剤を対象に投与するステップをさらに含む、［２９］に記載の方法。
［３１］
追加的な治療剤が、抗がん性薬物、鎮痛医薬、鎮吐剤、抗うつ剤、または抗炎症剤を含む、［３０］に記載の方法。
［３２］
追加的な治療剤が、異なるＢＣＲ−ＡＢＬ１阻害剤である、［３１］に記載の方法。［３３］
ＢＣＲ−ＡＢＬ１阻害剤が、イマチニブ、ニロチニブ、ダサチニブ、ボスチニブ、ポナチニブおよびバフェチニブから選択される、［３２］に記載の方法。
［３４］
ＢＣＲ−ＡＢＬ１阻害剤が、ニロチニブおよびダサチニブから選択される、［３３］に記載の方法。
［３５］
ＢＣＲ−ＡＢＬ１により媒介される状態を処置する方法であって、有効量の［１］に記載の化合物または［２４］に記載の医薬組成物を、その処置を必要としている対象に投与するステップを含む、方法。
［３６］
ＢＣＲ−ＡＢＬ１が、Ｖ２９９Ｌ、Ｔ３１５Ｉ、Ｆ３１７Ｉ／Ｌ、Ｙ２５３Ｆ／Ｈ、Ｅ２５５Ｋ／ＶおよびＦ３５９Ｃ／Ｖから選択される変異体ＢＣＲ−ＡＢＬ１である、［３５］に記載の方法。
［３７］
転移性浸潤癌を処置する方法であって、有効量の［１］に記載の化合物または［２４］に記載の医薬組成物を、こうした処置を必要としている対象に投与するステップによる、方法。
［３８］
有効量の［１］に記載の化合物または［２４］に記載の医薬組成物を、こうした処置を必要としている対象に投与するステップによる、ウイルスの処置方法。
［３９］
ウイルスが、ポックスウイルスおよびエボラウイルスから選択される、［３８］に記載の方法。