【手続補正書】
【提出日】平成28年10月24日(2016.10.24)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
次のものからなる群から選択される、その薬学的に許容される塩を含む、化合物
式Ｉ
【化１】
2016509062.tif 000001
の化合物；
式II
【化２】
2016509062.tif 000002
の化合物；
式III
【化３】
2016509062.tif 000003
の化合物；および
式IV
【化４】
2016509062.tif 000004
の化合物；
〔式中、Ｒ１はイソプロペニルまたはイソプロピルであり；
ＪおよびＥは独立して−Ｈまたは−ＣＨ３であり、二重結合が存在するならばＥは存在せず；
Ｘは−Ｃ０−１０アルキル、−Ｃ２−１０アルケニル、−Ｃ４−１０アルカジエニル、
【化５】
2016509062.tif 000005
からなる群から選択され；
ここで、ＧはＣ３−９シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、縮合二環ならびに
【化６】
2016509062.tif 000006
からなる群から選択され；
ここで、ＸはさらにＡで置換されていてよく、Ａは−ハロ、−ＯＲ２、−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−６アルキル置換アルキル、−Ｃ３−９シクロアルキル、−Ｃ１−６アルキル−Ｑ０、−ＮＲ２Ｒ２、−ＮＨＣＯＯＲ３、−ＣＯＯＲ２および−ＣＯＮＲ２Ｒ２からなる群から選択される少なくとも１個のメンバーであり；
ＱおよびＱ０は−ハロ、−ＯＲ２、−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−６アルキル置換アルキル、−Ｃ３−９シクロアルキル、−ＮＲ２Ｒ２、−ＮＨＣＯＯＲ３、−ＣＯＯＲ２および−ＣＯＮＲ２Ｒ２からなる群から選択され；
Ｒ２は−Ｈ、−Ｃ１−６アルキル、−アルキル置換Ｃ１−６アルキルまたは−アリール置換Ｃ１−６アルキルであり；
Ｙは−ＣＯＯＲ２、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ２ＳＯ２Ｒ３、−Ｃ(Ｏ)ＮＨＳＯ２ＮＲ２Ｒ２、−ＮＲ２ＳＯ２Ｒ３、−ＳＯ２ＮＲ２Ｒ２、−ＳＯ２ＮＲ２Ｃ(Ｏ)Ｒ３、−テトラゾール、−Ｃ(Ｏ)ＮＨＣＮおよび−Ｃ(Ｏ)ＮＨＯＲ２からなる群から選択され、
Ｗは存在しないか−ＣＨ２または−ＣＯであり；
Ｒ３は−Ｃ１−６アルキル、−アルキル置換−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ３−６シクロアルキルまたはＣ１−６アルキル−Ｃ３−６シクロアルキルであり；
Ｒ４は−Ｈ、−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−６アルキル−Ｃ(ＯＲ３)２−Ｃ３−６シクロアルキル、−Ｃ１−６置換アルキル、−Ｃ１−６アルキル−Ｃ３−６シクロアルキル、−Ｃ１−６アルキル−Ｑ１、−Ｃ１−６アルキル−Ｃ３−６シクロアルキル−Ｑ１、アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、−ＣＯＲ６、−ＣＯＣＯＲ６、−ＳＯ２Ｒ７、−ＳＯ２ＮＲ２Ｒ２、
【化７】
2016509062.tif 000007
からなる群から選択され、
ただし、ＷがＣＯであるときＲ４またはＲ５は−ＣＯＲ６または−ＣＯＣＯＲ６であってはならず；
ここで、Ｑ１はヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＯＲ２、−ＣＯＯＲ２、−ＮＲ８Ｒ９、−ＣＯＮＲ１０Ｒ１１および−ＳＯ２Ｒ７からなる群から選択され；
Ｒ５は−Ｈ、−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ３−６シクロアルキル、−Ｃ１−６アルキル置換アルキル、−Ｃ１−６アルキル−ＮＲ８Ｒ９、−ＣＯＲ１０、−ＣＯＲ６、−ＣＯＣＯＲ６、−ＳＯ２Ｒ７および−ＳＯ２ＮＲ２Ｒ２からなる群から選択され；
ただし、Ｒ４またはＲ５の一方のみが−ＣＯＲ６、−ＣＯＣＯＲ６、−ＳＯ２Ｒ７および−ＳＯ２ＮＲ２Ｒ２からなる群から選択でき；
またはＷが存在しないかＣＨ２であるならば、Ｒ４およびＲ５は隣接するＮと一体となって
【化８】
2016509062.tif 000008
を形成してよく；
Ｒ６は−Ｈ、−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−６アルキル置換アルキル、−Ｃ３−６シクロアルキル、−Ｃ３−６置換シクロアルキル−Ｑ２、−Ｃ１−６アルキル−Ｑ２、−Ｃ１−６アルキル置換アルキル−Ｑ２,−Ｃ３−６シクロアルキル−Ｑ２、アリール−Ｑ２、−ＮＲ１３Ｒ１４および−ＯＲ１５からなる群から選択され；
ここで、Ｑ２はアリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、−ＯＲ２、−ＣＯＯＲ２、−ＮＲ８Ｒ９、ＳＯ２Ｒ７、−ＣＯＮＨＳＯ２Ｒ３および−ＣＯＮＨＳＯ２ＮＲ２Ｒ２からなる群から選択され；
Ｒ７は−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−６置換アルキル、−Ｃ３−６シクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールからなる群から選択され；
Ｒ８およびＲ９は独立して−Ｈ、−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−６置換アルキル、アリール、ヘテロアリール、置換アリール、置換ヘテロアリール、−Ｃ１−６アルキル−Ｑ２および−ＣＯＯＲ３からなる群から選択され、
Ｒ８およびＲ９はまた独立して
【化９】
2016509062.tif 000009
からなる群から選択でき、
またはＲ８およびＲ９は隣接するＮと一体となって、
【化１０】
2016509062.tif 000010
からなる群から選択される環を形成し、
ただし、Ｒ８またはＲ９の一方のみが−ＣＯＯＲ３であってよく；
Ｒ１０およびＲ１１は独立して−Ｈ、−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−６置換アルキルおよび−Ｃ３−６シクロアルキルからなる群から選択され、
またはＲ１０およびＲ１１は隣接するＮと一体となって
【化１１】
2016509062.tif 000011
のような環を形成し；
Ｒ１２は−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−６アルキル−ＯＨ；−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−６置換アルキル、−Ｃ３−６シクロアルキル、−ＣＯＲ７、−ＣＯＯＮＲ２２Ｒ２３、−ＳＯＲ７および−ＳＯＮＲ２４Ｒ２５からなる群から選択され；
Ｒ１３およびＲ１４は独立して−Ｈ、−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ３−６シクロアルキル、−Ｃ１−６置換アルキル、−Ｃ１−６アルキル−Ｑ３、−Ｃ１−６アルキル−Ｃ３−６シクロアルキル−Ｑ３、Ｃ１−６置換アルキル−Ｑ３および
【化１２】
2016509062.tif 000012
からなる群から選択され、
またはＲ１３およびＲ１４は隣接するＮと一体となって、
【化１３】
2016509062.tif 000013
からなる群から選択される環を形成し；
Ｑ３はヘテロアリール、置換ヘテロアリール、−ＮＲ２０Ｒ２１、−ＣＯＮＲ２Ｒ２、−ＣＯＯＲ２、−ＯＲ２および−ＳＯ２Ｒ３からなる群から選択され；
Ｒ１５は−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ３−６シクロアルキル、−Ｃ１−６置換アルキル、−Ｃ１−６アルキル−Ｑ３、−Ｃ１−６アルキル−Ｃ３−６シクロアルキル−Ｑ３および−Ｃ１−６置換アルキル−Ｑ３からなる群から選択され；
Ｒ１６は−Ｈ、−Ｃ１−６アルキル、−ＮＲ２Ｒ２および−ＣＯＯＲ３からなる群から選択され；
Ｒ１７は−Ｈ、−Ｃ１−６アルキル、−ＣＯＯＲ３およびアリールからなる群から選択され；
Ｒ１８は−ＣＯＯＲ２および−Ｃ１−６アルキル−ＣＯＯＲ２からなる群から選択され；
Ｒ１９は−Ｈ、−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−６アルキル−Ｑ４、−ＣＯＲ３、−ＣＯＯＲ３からなる群から選択され、
ここで、Ｑ４は−ＮＲ２Ｒ２および−ＯＲ２からなる群から選択され；
Ｒ２０およびＲ２１は独立して−Ｈ、−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−６置換アルキル、−Ｃ１−６置換アルキル−ＯＲ２および−ＣＯＲ３からなる群から選択され、
またはＲ２０およびＲ２１は隣接するＮと一体となって
【化１４】
2016509062.tif 000014
からなる群から選択される環を形成し、
ただし、Ｒ２０またはＲ２１の一方のみが−ＣＯＲ３であってよく；
Ｒ２２およびＲ２３は独立してＨ、−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−６置換アルキルおよび−Ｃ１−６シクロアルキルからなる群から選択され、
またはＲ２２およびＲ２３は隣接するＮと一体となって
【化１５】
2016509062.tif 000015
からなる群から選択される環を形成し；
Ｒ２４およびＲ２５は独立してＨ、−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−６置換アルキル、−Ｃ１−６アルキル−Ｑ５、−Ｃ１−６シクロアルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリールおよび置換ヘテロアリールからなる群から選択され；
Ｑ５はハロゲンおよびＳＯ２Ｒ３からなる群から選択される。〕。
【請求項２】
Ｙが−ＣＯＯＲ２である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｙが−ＣＯＯＨである、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ１がイソプロペニルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｗが存在しない、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
次のものからなる群から選択される、その薬学的に許容される塩を含む、化合物。
【化１６】
2016509062.tif 000016
【化１７】
2016509062.tif 000017
【請求項７】
抗ウイルス有効量の、１種以上の請求項１に記載の化合物を、１種以上の薬学的に許容される担体、添加物または希釈剤と共に含む、医薬組成物。
【請求項８】
ＨＩＶによる感染処置に有用である、請求項７に記載の医薬組成物。
【請求項９】
ＨＩＶによる感染の処置に有用であり、さらに抗ウイルス有効量の(ａ)ＡＩＤＳ抗ウイルス剤；(ｂ)抗感染剤；(ｃ)免疫調節剤；および(ｄ)さらなるＨＩＶ進入阻害剤からなる群から選択されるＡＩＤＳ処置剤を含む、請求項７に記載の医薬組成物。
【請求項１０】
抗ウイルス有効量の、１種以上の請求項６に記載の化合物を、１種以上の薬学的に許容される担体、添加物または希釈剤と共に含む、医薬組成物。
【請求項１１】
ＨＩＶによる感染処置に有用である、請求項１０に記載の医薬組成物。
【請求項１２】
ＨＩＶによる感染の処置に有用であり、さらに抗ウイルス有効量の(ａ)ＡＩＤＳ抗ウイルス剤；(ｂ)抗感染剤；(ｃ)免疫調節剤；および(ｄ)さらなるＨＩＶ進入阻害剤からなる群から選択されるＡＩＤＳ処置剤を含む、請求項１０に記載の医薬組成物。
【請求項１３】
式Ｉの化合物である、請求項１に記載の化合物。