【手続補正書】
【提出日】平成28年5月27日(2016.5.27)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
薬学的に活性な薬剤および１以上の賦形剤を含むカプセル用充填製剤を有する、プルランを含む、前記薬学的に活性な薬剤を雌の膣粘膜に経粘膜投与するための粘膜付着性カプセル。
【請求項２】
活性薬剤が抗プロゲスチン、プロゲスチン、エストロゲン、またはその組み合わせである、請求項１に記載のカプセル。
【請求項３】
活性薬剤が抗プロゲスチンである、請求項２に記載のカプセル。
【請求項４】
抗プロゲスチンが、子宮内膜症およびそれに関連する疼痛、腺筋症、卵巣の子宮内膜腫、月経困難症、子宮筋腫、子宮内膜過形成、卵巣癌、および子宮頸癌からなる群より選択されるプロゲステロン依存性病態を治療するために投与されることを特徴とする、請求項３に記載のカプセル。
【請求項５】
抗プロゲスチンの用量が、経口送達される場合の最小有効量より少ない、請求項４に記載のカプセル。
【請求項６】
抗プロゲスチンが、０．５ｍｇ／ｋｇ〜５００ｍｇ／ｋｇの投与量で投与されることを特徴とする、請求項１〜５のうちいずれか１項に記載のカプセル。
【請求項７】
抗プロゲスチンが、毎日約１ｍｇ〜５０ｍｇの用量で投与されることを特徴とする、請求項６に記載のカプセル。
【請求項８】
抗プロゲスチンが、１２．５ｍｇ以下の投与量で投与されることを特徴とする、請求項７に記載のカプセル。
【請求項９】
抗プロゲスチンが、ＣＤＢ−４１２４である、請求項８に記載のカプセル。
【請求項１０】
カプセルが約８５〜９０ｗｔ％のプルランを含む、請求項１に記載のカプセル。
【請求項１１】
カプセルが、塩化カリウム１．０％〜１．５重量％、カラギーナン０．１％〜０．４重量％、１以上の界面活性剤０．１％〜０．２重量％、および水１０％〜１５重量％を含む、請求項１０に記載のカプセル。
【請求項１２】
カプセルが、プルラン８６．３重量％、塩化カリウム１．３２重量％、カラギーナン０．２７重量％、糖エステル類、モノラウリン酸ソルビタンおよびその組み合わせより選択される界面活性剤０．１５重量％、および水１２重量％を含む、請求項１１に記載のカプセル。
【請求項１３】
充填製剤が、本質的に薬学的に活性な化合物、Ｇｅｌｕｃｉｒｅ４４／１４およびＰＥＧからなる、請求項１１に記載のカプセル。
【請求項１４】
Ｇｅｌｕｃｉｒｅ４４／１４が、５０％〜９０ｗ／ｗ％の賦形剤として存在する、請求項１３に記載のカプセル。
【請求項１５】
充填製剤が、薬学的に活性な化合物、ならびに約７４．１３％（ｗ／ｗ）Ｇｅｌｕｃｉｒｅおよび約２５．８７％ＰＥＧ４００からなる賦形剤を含む、請求項１４に記載のカプセル。
【請求項１６】
充填製剤が、本質的に薬学的に活性な化合物、ならびに３０％〜６０ｗ／ｗ％ＷｅｃｏｂｅｅＭ、３０％〜６０ｗ／ｗ％ＰＥＧ１０００および０．１％〜５ｗ／ｗ％レシチンを含む賦形剤からなる、請求項１１に記載のカプセル。
【請求項１７】
充填製剤が本質的に薬学的に活性な化合物、およびＰＥＧ１０００および随意にブチル化ヒドロキシトルエンからなる、請求項１１に記載のカプセル。
【請求項１８】
活性薬剤が抗プロゲスチンである、請求項１０〜１７のうちいずれか１項に記載のカプセル。
【請求項１９】
抗プロゲスチンがＣＤＢ−４１２４である、請求項１８に記載のカプセル。
【請求項２０】
カプセルが１日に１回投与されることを特徴とする、請求項１〜１９のうちいずれか１項に記載のカプセル。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０００９
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０００９】
本発明の粘膜付着性カプセルにより治療されることがあるプロゲステロン関連病態としては、これに限定されないが、子宮内膜症およびそれに伴う疼痛、腺筋症、卵巣の子宮内膜腫、月経困難症、内分泌性ホルモン依存性腫瘍、子宮筋腫、子宮内膜過形成（ｅｎｄｏｍｅｔｒｉａｌ  ｈｙｐｅｒｐｒｏｌｉｆｅｒａｔｉｏｎ）、卵巣癌、子宮頸癌ならびに乳癌が挙げられる。本発明の組成物はまた、月経の誘導、陣痛の誘導、また避妊に使用されてもよい。
本発明は、例えば、以下を提供する。
（項目１）
薬学的に活性な薬剤および１以上の賦形剤を含むカプセル用充填製剤を有する、プルランを含む粘膜付着性カプセルを、雌の膣粘膜に投与することを含む、前記薬学的に活性な薬剤を経粘膜投与する方法。
（項目２）
活性薬剤が抗プロゲスチン、プロゲスチン、エストロゲン、またはその組み合わせである、項目１に記載の方法。
（項目３）
活性薬剤が抗プロゲスチンである、項目２に記載の方法。
（項目４）
抗プロゲスチンが、子宮内膜症およびそれに関連する疼痛、腺筋症、卵巣の子宮内膜腫、月経困難症、子宮筋腫、子宮内膜過形成、卵巣癌、および子宮頸癌からなる群より選択されるプロゲステロン依存性病態を治療するために投与される、項目３に記載の方法。
（項目５）
抗プロゲスチンの用量が、経口送達される場合の最小有効量より少ない、項目４に記載の方法。
（項目６）
抗プロゲスチンが、０．５ｍｇ／ｋｇ〜５００ｍｇ／ｋｇの投与量で投与される、項目１〜５のうちいずれか１項に記載の方法。
（項目７）
抗プロゲスチンが、毎日約１ｍｇ〜５０ｍｇの用量で投与される、項目６に記載の方法。
（項目８）
抗プロゲスチンが、１２．５ｍｇ以下の投与量で投与される、項目７に記載の方法。
（項目９）
抗プロゲスチンが、ＣＤＢ−４１２４である、項目８に記載の方法。
（項目１０）
カプセルが約８５〜９０ｗｔ％のプルランを含む、項目１に記載の方法。
（項目１１）
カプセルが、塩化カリウム１．０％〜１．５重量％、カラギーナン０．１％〜０．４重量％、１以上の界面活性剤０．１％〜０．２重量％、および水１０％〜１５重量％を含む、項目１０に記載の方法。
（項目１２）
カプセルが、プルラン８６．３重量％、塩化カリウム１．３２重量％、カラギーナン０．２７重量％、糖エステル類、モノラウリン酸ソルビタンおよびその組み合わせより選択される界面活性剤０．１５重量％、および水１２重量％を含む、項目１１に記載の方法。
（項目１３）
充填製剤が、本質的に薬学的に活性な化合物、Ｇｅｌｕｃｉｒｅ４４／１４およびＰＥＧからなる、項目１１に記載の方法。
（項目１４）
Ｇｅｌｕｃｉｒｅ４４／１４が、５０％〜９０ｗ／ｗ％の賦形剤として存在する、項目１３に記載の方法。
（項目１５）
充填製剤が、薬学的に活性な化合物、ならびに約７４．１３％（ｗ／ｗ）Ｇｅｌｕｃｉｒｅおよび約２５．８７％ＰＥＧ４００からなる賦形剤を含む、項目１４に記載の方法。
（項目１６）
充填製剤が、本質的に薬学的に活性な化合物、ならびに３０％〜６０ｗ／ｗ％ＷｅｃｏｂｅｅＭ、３０％〜６０ｗ／ｗ％ＰＥＧ１０００および０．１％〜５ｗ／ｗ％レシチンを含む賦形剤からなる、項目１１に記載の方法。
（項目１７）
充填製剤が、薬学的に活性な薬剤、およびｂｅｔｗｅｅｎ  ５０１からなる賦形剤を含む、項目１６に記載の方法。
（項目１８）
充填製剤が本質的に薬学的に活性な化合物、およびＰＥＧ１０００および随意にブチル化ヒドロキシトルエンからなる、項目１１に記載の方法。
（項目１９）
活性薬剤が抗プロゲスチンである、項目１０〜１８のうちいずれか１項に記載の方法。
（項目２０）
抗プロゲスチンがＣＤＢ−４１２４である、項目１９に記載の方法。
（項目２１）
カプセルが１日に１回投与される、項目１〜２０のうちいずれか１項に記載の方法。