【手続補正書】
【提出日】平成27年12月18日(2015.12.18)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）の化合物
【化４０】
2015502979.tif 000001
またはその塩、水和物、溶媒和化合物もしくは互変異性体であって、式中、
Ｒ１およびＲ２は、独立して、−ＮＲ１ａＲ１ｂおよびＯＲ１ｃから選択され；ここで
Ｒ１ａおよびＲ１ｂは、独立して、水素、必要に応じて置換されているＣ１−２０アルキル、必要に応じて置換されているポリアミンおよび−ＣＨ（Ｒ１ｄ）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１ｅから選択され、ここで、
Ｒ１ｄは、水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルおよび置換ヘテロアリールアルキルから選択され；
Ｒ１ｅは、水素またはＣ１−６アルキルであり；
Ｒ１ｃは、水素、アルキルおよびアリールから選択され；
ここで、Ｒ１およびＲ２の少なくとも１つは、−ＮＲ１ａＲ１ｂであり；
Ｒ３ａおよびＲ３ｂは、独立して、水素およびハロから選択され；
Ｗは、Ｏ、ＳまたはＮＨであり；
Ｒ４は、水素、−ＯＨ、−ＮＨ２、Ｎ３、−ＣＨ＝ＣＨ２および必要に応じて置換されているＣ１−２アルキルから選択され、ここで、アルキルは、−ＯＨ、−ＮＨ２、Ｎ３またはハロゲンで置換され；
Ｒ５ａおよびＲ５ｂは、独立して、水素、−ＯＨ、−ＮＨ２、Ｎ３、−ＣＨ＝ＣＨ２および必要に応じて置換されているＣ１−２アルキルから選択され、ここで、アルキルは、−ＯＨ、−ＮＨ２、Ｎ３またはハロゲンで置換され；
Ｒ７は、水素またはフルオロであり；
Ｘは、Ｏ、ＳまたはＮＨである、
化合物またはその塩、水和物、溶媒和化合物もしくは互変異性体。
【請求項２】
Ｒ１が、Ｒ２と異なる、請求項１に記載の化合物またはその塩、水和物、溶媒和化合物もしくは互変異性体。
【請求項３】
Ｒ１およびＲ２の一方が、正電荷を有し、他方が、負電荷を有する、請求項１に記載の化合物またはその塩、水和物、溶媒和化合物もしくは互変異性体。
【請求項４】
式（Ｉ）の化合物が、富化されたかまたは単離された、Ｒ４を有する立体中心における（Ｒ）エナンチオマーである、請求項１に記載の化合物またはその塩、水和物、溶媒和化合物もしくは互変異性体。
【請求項５】
Ｒ１ａおよびＲ１ｂの１つが、−ＣＨ（Ｒ１ｄ）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１ｅであり、Ｒ２が、ＯＨである、請求項４に記載の化合物またはその塩、水和物、溶媒和化合物もしくは互変異性体。
【請求項６】
Ｒ４が、Ｃ１−２アルキルであり、ここで、アルキルは、−ＯＨ、−ＮＨ２またはＮ３で必要に応じて置換されている、請求項１に記載の化合物またはその塩、水和物、溶媒和化合物もしくは互変異性体。
【請求項７】
請求項１〜６のいずれかに記載の化合物またはその塩、水和物、溶媒和化合物もしくは互変異性体、および薬学的に許容され得る賦形剤を含む、薬学的組成物。
【請求項８】
テロメア伸長を阻害するための組成物であって、請求項１〜６のいずれかに記載の化合物またはその塩、水和物、溶媒和化合物もしくは互変異性体、または請求項７に記載の薬学的組成物を含む、組成物。
【請求項９】
細胞または組織におけるテロメアの長さを短縮するための組成物であって、請求項１〜６のいずれかに記載の化合物またはその塩、水和物、溶媒和化合物もしくは互変異性体、または請求項７に記載の薬学的組成物を含む、組成物。
【請求項１０】
有効量の請求項１〜６のいずれかに記載の化合物またはその塩、水和物、溶媒和化合物もしくは互変異性体、または請求項７に記載の薬学的組成物を含む、個体における細胞増殖性障害を処置するための組成物。
【請求項１１】
式（ＩＩ）の化合物
【化４１】
2015502979.tif 000002
またはその塩、水和物、溶媒和化合物もしくは互変異性体であって、式中、
Ｘ１は、ＮＨまたはＯであり；
Ｘ２は、ＮＨまたはＯであり；
Ｒ３０は、水素、必要に応じて置換されているＣ１−２０アルキル、必要に応じて置換されているＣ１−２０アルケニルまたは必要に応じて置換されているＣ１−２０アルキニルであり；
Ｒ１は、−ＮＲ１ａＲ１ｂおよびＯＲ１ｃから選択され；ここで、
Ｒ１ａおよびＲ１ｂは、独立して、水素、必要に応じて置換されているＣ１−２０アルキル、必要に応じて置換されているポリアミンおよび−ＣＨ（Ｒ１ｄ）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１ｅから選択され、ここで、
Ｒ１ｄは、水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルおよび置換ヘテロアリールアルキルから選択され；
Ｒ１ｅは、水素またはＣ１−６アルキルであり；
Ｒ１ｃは、水素、アルキルおよびアリールから選択され；
Ｒ３ａおよびＲ３ｂは、独立して、水素およびハロから選択され；
Ｗは、Ｏ、ＳまたはＮＨであり；
Ｒ４は、水素、−ＯＨ、−ＮＨ２、Ｎ３、−ＣＨ＝ＣＨ２および必要に応じて置換されているＣ１−２アルキルから選択され、ここで、アルキルは、−ＯＨ、−ＮＨ２、Ｎ３またはハロゲンで置換され；
Ｒ５ａおよびＲ５ｂは、独立して、水素、−ＯＨ、−ＮＨ２、Ｎ３、−ＣＨ＝ＣＨ２および必要に応じて置換されているＣ１−２アルキルから選択され、ここで、アルキルは、−ＯＨ、−ＮＨ２、Ｎ３またはハロゲンで置換され；
Ｒ７は、水素またはフルオロであり；
Ｘは、Ｏ、ＳまたはＮＨである、
化合物またはその塩、水和物、溶媒和化合物もしくは互変異性体。
【請求項１２】
Ｘ１およびＸ２が、Ｏである、請求項１１に記載の化合物またはその塩、水和物、溶媒和化合物もしくは互変異性体。
【請求項１３】
Ｒ１が、正電荷または負電荷を有する、請求項１１に記載の化合物またはその塩、水和物、溶媒和化合物もしくは互変異性体。
【請求項１４】
式（ＩＩ）の化合物が、富化されたかまたは単離された、Ｒ４を有する立体中心における（Ｒ）エナンチオマーである、請求項１１に記載の化合物またはその塩、水和物、溶媒和化合物もしくは互変異性体。
【請求項１５】
Ｒ１が、−ＮＲ１ａＲ１ｂである、請求項１１に記載の化合物またはその塩、水和物、溶媒和化合物もしくは互変異性体。
【請求項１６】
請求項１１〜１５のいずれかに記載の化合物またはその塩、水和物、溶媒和化合物もしくは互変異性体、および薬学的に許容され得る賦形剤を含む、薬学的組成物。
【請求項１７】
テロメア伸長を阻害するための組成物であって、請求項１１〜１５のいずれかに記載の化合物またはその塩、水和物、溶媒和化合物もしくは互変異性体、または請求項１６に記載の薬学的組成物を含む、組成物。
【請求項１８】
細胞または組織におけるテロメアの長さを短縮するための組成物であって、請求項１１〜１５のいずれかに記載の化合物またはその塩、水和物、溶媒和化合物もしくは互変異性体、または請求項１６に記載の薬学的組成物を含む、組成物。
【請求項１９】
有効量の請求項１１〜１５のいずれかに記載の化合物またはその塩、水和物、溶媒和化合物もしくは互変異性体、または請求項１６に記載の薬学的組成物を含む、個体における細胞増殖性障害を処置するための組成物。
【請求項２０】
式（ＩＩＩ）の化合物
【化４２】
2015502979.tif 000003
またはその塩、水和物、溶媒和化合物もしくは互変異性体であって、式中、
Ｒ１およびＲ２は、独立して、−ＮＲ１ａＲ１ｂおよびＯＲ１ｃから選択され；ここで、Ｒ１ａおよびＲ１ｂは、独立して、水素、必要に応じて置換されているＣ１−２０アルキル、必要に応じて置換されているポリアミンおよび−ＣＨ（Ｒ１ｄ）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１ｅから選択され、ここで、
Ｒ１ｄは、水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルおよび置換ヘテロアリールアルキルから選択され；
Ｒ１ｅは、水素またはＣ１−６アルキルであり；
Ｒ１ｃは、水素、アルキルおよびアリールから選択され；
ここで、Ｒ１およびＲ２の少なくとも１つは、−ＮＲ１ａＲ１ｂであり；
Ｒ３ａおよびＲ３ｂは、独立して、水素およびハロから選択され；
Ｗは、Ｏ、ＳまたはＮＨであり；
Ｒ４ａおよびＲ４ｂは、独立して、水素、−ＯＨ、−ＮＨ２、Ｎ３、−ＣＨ＝ＣＨ２および必要に応じて置換されているＣ１−２アルキルから選択され、ここで、アルキルは、−ＯＨ、−ＮＨ２、Ｎ３またはハロゲンで置換され；
Ｒ５ａおよびＲ５ｂは、独立して、水素、−ＯＨ、−ＮＨ２、Ｎ３、−ＣＨ＝ＣＨ２および必要に応じて置換されているＣ１−２アルキルから選択され、ここで、アルキルは、−ＯＨ、−ＮＨ２、Ｎ３またはハロゲンで置換され；
Ｒ６ａおよびＲ６ｂは、独立して、水素、−ＯＨ、−ＮＨ２、Ｎ３、−ＣＨ＝ＣＨ２および必要に応じて置換されているＣ１−２アルキルから選択され、ここで、アルキルは、−ＯＨ、−ＮＨ２、Ｎ３またはハロゲンで置換され；
Ｒ７は、水素またはフルオロであり；
Ｘは、Ｏ、ＳまたはＮＨである、
化合物またはその塩、水和物、溶媒和化合物もしくは互変異性体。
【請求項２１】
Ｒ１が、Ｒ２と異なる、請求項２０に記載の化合物またはその塩、水和物、溶媒和化合物もしくは互変異性体。
【請求項２２】
Ｒ１およびＲ２の一方が、正電荷を有し、他方が、負電荷を有する、請求項２０に記載の化合物またはその塩、水和物、溶媒和化合物もしくは互変異性体。
【請求項２３】
Ｒ１が、−ＮＲ１ａＲ１ｂであり、Ｒ２が、ＯＲ１ｃである、請求項２０に記載の化合物またはその塩、水和物、溶媒和化合物もしくは互変異性体。
【請求項２４】
請求項２０〜２３のいずれかに記載の化合物またはその塩、水和物、溶媒和化合物もしくは互変異性体、および薬学的に許容され得る賦形剤を含む、薬学的組成物。
【請求項２５】
テロメア伸長を阻害するための組成物であって、請求項２０〜２３のいずれかに記載の化合物またはその塩、水和物、溶媒和化合物もしくは互変異性体、または請求項２４に記載の薬学的組成物を含む、組成物。
【請求項２６】
細胞または組織におけるテロメアの長さを短縮するための組成物であって、請求項２０〜２３のいずれかに記載の化合物またはその塩、水和物、溶媒和化合物もしくは互変異性体、または請求項２４に記載の薬学的組成物を含む、組成物。
【請求項２７】
有効量の請求項２０〜２３のいずれかに記載の化合物またはその塩、水和物、溶媒和化合物もしくは互変異性体、または請求項２４に記載の薬学的組成物を含む、個体における細胞増殖性障害を処置するための組成物。
【請求項２８】
式（ＩＶ）の化合物
【化４３】
2015502979.tif 000004
またはその塩、水和物、溶媒和化合物もしくは互変異性体であって、式中、
Ｘ１は、ＮＨまたはＯであり；
Ｘ２は、ＮＨまたはＯであり；
Ｒ３０は、水素、必要に応じて置換されているＣ１−２０アルキル、必要に応じて置換されているＣ１−２０アルケニルまたは必要に応じて置換されているＣ１−２０アルキニルであり；
Ｒ１は、−ＮＲ１ａＲ１ｂおよびＯＲ１ｃから選択され；ここで、
Ｒ１ａおよびＲ１ｂは、独立して、水素、必要に応じて置換されているＣ１−２０アルキル、必要に応じて置換されているポリアミンおよび−ＣＨ（Ｒ１ｄ）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１ｅから選択され、ここで、
Ｒ１ｄは、水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルおよび置換ヘテロアリールアルキルから選択され；
Ｒ１ｅは、水素またはＣ１−６アルキルであり；
Ｒ１ｃは、水素、アルキルおよびアリールから選択され；
Ｒ３ａおよびＲ３ｂは、独立して、水素およびハロから選択され；
Ｗは、Ｏ、ＳまたはＮＨであり；
Ｒ４ａおよびＲ４ｂは、独立して、水素、−ＯＨ、−ＮＨ２、Ｎ３、−ＣＨ＝ＣＨ２および必要に応じて置換されているＣ１−２アルキルから選択され、ここで、アルキルは、−ＯＨ、−ＮＨ２、Ｎ３またはハロゲンで置換され；
Ｒ５ａおよびＲ５ｂは、独立して、水素、−ＯＨ、−ＮＨ２、Ｎ３、−ＣＨ＝ＣＨ２および必要に応じて置換されているＣ１−２アルキルから選択され、ここで、アルキルは、−ＯＨ、−ＮＨ２、Ｎ３またはハロゲンで置換され；
Ｒ６ａおよびＲ４ｂは、独立して、水素、−ＯＨ、−ＮＨ２、Ｎ３、−ＣＨ＝ＣＨ２および必要に応じて置換されているＣ１−２アルキルから選択され、ここで、アルキルは、−ＯＨ、−ＮＨ２、Ｎ３またはハロゲンで置換され；
Ｒ７は、水素またはフルオロであり；
Ｘ３は、Ｏ、ＳまたはＮＨである、
化合物またはその塩、水和物、溶媒和化合物もしくは互変異性体。
【請求項２９】
Ｘ１およびＸ２が、Ｏである、請求項２８に記載の化合物またはその塩、水和物、溶媒和化合物もしくは互変異性体。
【請求項３０】
Ｒ１が、正電荷または負電荷を有する、請求項２８に記載の化合物またはその塩、水和物、溶媒和化合物もしくは互変異性体。
【請求項３１】
Ｒ１が、−ＮＲ１ａＲ１ｂである、請求項２８に記載の化合物またはその塩、水和物、溶媒和化合物もしくは互変異性体。
【請求項３２】
請求項２８〜３１のいずれかに記載の化合物またはその塩、水和物、溶媒和化合物もしくは互変異性体、および薬学的に許容され得る賦形剤を含む、薬学的組成物。
【請求項３３】
テロメア伸長を阻害するための組成物であって、請求項２８〜３１のいずれかに記載の化合物またはその塩、水和物、溶媒和化合物もしくは互変異性体、または請求項３２に記載の薬学的組成物を含む、組成物。
【請求項３４】
細胞または組織におけるテロメアの長さを短縮するための組成物であって、請求項２８〜３１のいずれかに記載の化合物またはその塩、水和物、溶媒和化合物もしくは互変異性体、または請求項３２に記載の薬学的組成物を含む、組成物。
【請求項３５】
有効量の請求項２８〜３１のいずれかに記載の化合物またはその塩、水和物、溶媒和化合物もしくは互変異性体、または請求項３２に記載の薬学的組成物を含む、個体における細胞増殖性障害を処置するための組成物。
【請求項３６】
式（Ｖ）の化合物
【化４４】
2015502979.tif 000005
またはその塩、水和物、溶媒和化合物もしくは互変異性体であって、式中、
Ｒ１およびＲ２は、独立して、−ＯＨ、モノホスフェート、ジホスフェートまたは−ＯＣＨ（Ｒ１ｂ）ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１ａから選択され；ここで、Ｒ１ａおよびＲ１ｂは、独立して、水素およびＣ１−５アルキルから選択され；
Ｒ３ａおよびＲ３ｂは、独立して、水素およびハロから選択され；
Ｗは、Ｏ、ＳまたはＮＨであり；
Ｒ４は、−ＯＨ、−ＮＨ２、Ｎ３、−ＣＨ＝ＣＨ２および必要に応じて置換されているＣ１−２アルキルから選択され、ここで、アルキルは、−ＯＨ、−ＮＨ２、Ｎ３またはハロゲンで置換され；
Ｒ５ａおよびＲ５ｂは、独立して、水素、−ＯＨ、−ＮＨ２、Ｎ３、−ＣＨ＝ＣＨ２および必要に応じて置換されているＣ１−２アルキルから選択され、ここで、アルキルは、−ＯＨ、−ＮＨ２、Ｎ３またはハロゲンで置換され；
Ｒ７は、水素またはフルオロであり；
Ｘは、Ｏ、ＳまたはＮＨである、
化合物またはその塩、水和物、溶媒和化合物もしくは互変異性体を含む、テロメア伸長を阻害するための組成物、あるいは細胞または組織におけるテロメアの長さを短縮するための組成物、あるいは
有効量の式（Ｖ）の化合物またはその塩、水和物、溶媒和化合物もしくは互変異性体を含む、個体における細胞増殖性障害を処置するための組成物。
【請求項３７】
式（ＶＩ）の化合物
【化４７】
2015502979.tif 000006
またはその塩、水和物、溶媒和化合物もしくは互変異性体であって、式中、
Ｒ１およびＲ２は、独立して、−ＯＨ、モノホスフェート、ジホスフェートまたは−ＯＣＨ（Ｒ１ｂ）ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１ａから選択され；ここで、Ｒ１ａおよびＲ１ｂは、独立して、水素およびＣ１−５アルキルから選択され；
Ｒ３ａおよびＲ３ｂは、独立して、水素およびハロから選択され；
Ｗは、Ｏ、ＳまたはＮＨであり；
Ｒ４ａおよびＲ４ｂは、独立して、水素、−ＯＨ、−ＮＨ２、Ｎ３、−ＣＨ＝ＣＨ２および必要に応じて置換されているＣ１−２アルキルから選択され、ここで、アルキルは、−ＯＨ、−ＮＨ２、Ｎ３またはハロゲンで置換され；
Ｒ５ａおよびＲ５ｂは、独立して、水素、−ＯＨ、−ＮＨ２、Ｎ３、−ＣＨ＝ＣＨ２および必要に応じて置換されているＣ１−２アルキルから選択され、ここで、アルキルは、−ＯＨ、−ＮＨ２、Ｎ３またはハロゲンで置換され；
Ｒ６ａおよびＲ６ｂは、独立して、水素、−ＯＨ、−ＮＨ２、Ｎ３、−ＣＨ＝ＣＨ２および必要に応じて置換されているＣ１−２アルキルから選択され、ここで、アルキルは、−ＯＨ、−ＮＨ２、Ｎ３またはハロゲンで置換され；
Ｒ７は、水素またはフルオロであり；
Ｘは、Ｏ、ＳまたはＮＨである、
化合物またはその塩、水和物、溶媒和化合物もしくは互変異性体を含む、テロメア伸長を阻害するための組成物、あるいは細胞または組織におけるテロメアの長さを短縮するための組成物。
【請求項３８】
有効量の式（ＶＩ）の化合物
【化４９】
2015502979.tif 000007
またはその塩、水和物、溶媒和化合物もしくは互変異性体であって、式中、
Ｒ１およびＲ２は、独立して、−ＯＨ、モノホスフェート、ジホスフェートまたは−ＯＣＨ（Ｒ１ｂ）ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１ａから選択され；ここで、Ｒ１ａおよびＲ１ｂは、独立して、水素およびＣ１−５アルキルから選択され；
Ｒ３ａおよびＲ３ｂは、独立して、水素およびハロから選択され；
Ｗは、Ｏ、ＳまたはＮＨであり；
Ｒ４ａおよびＲ４ｂは、独立して、水素、−ＯＨ、−ＮＨ２、Ｎ３、−ＣＨ＝ＣＨ２および必要に応じて置換されているＣ１−２アルキルから選択され、ここで、アルキルは、−ＯＨ、−ＮＨ２、Ｎ３またはハロゲンで置換され；
Ｒ５ａおよびＲ５ｂは、独立して、水素、−ＯＨ、−ＮＨ２、Ｎ３、−ＣＨ＝ＣＨ２および必要に応じて置換されているＣ１−２アルキルから選択され、ここで、アルキルは、−ＯＨ、−ＮＨ２、Ｎ３またはハロゲンで置換され；
Ｒ６ａおよびＲ６ｂは、独立して、水素、−ＯＨ、−ＮＨ２、Ｎ３、−ＣＨ＝ＣＨ２および必要に応じて置換されているＣ１−２アルキルから選択され、ここで、アルキルは、−ＯＨ、−ＮＨ２、Ｎ３またはハロゲンで置換され；
Ｒ７は、水素またはフルオロであり；
Ｘは、Ｏ、ＳまたはＮＨである、
化合物またはその塩、水和物、溶媒和化合物もしくは互変異性体を含む、個体における細胞増殖性障害を処置するための組成物。
【請求項３９】
式（ＶＩＩ）の化合物
【化５０】
2015502979.tif 000008
またはその塩、水和物、溶媒和化合物もしくは互変異性体であって、式中、
Ｒ２は、−ＮＲ１ａＲ１ｂおよびＯＲ１ｃから選択され；ここで、
Ｒ１ａおよびＲ１ｂは、独立して、水素、必要に応じて置換されているＣ１−２０アルキル、必要に応じて置換されているポリアミンおよび−ＣＨ（Ｒ１ｄ）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１ｅから選択され、ここで、
Ｒ１ｄは、水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルおよび置換ヘテロアリールアルキルから選択され；
Ｒ１ｅは、水素またはＣ１−６アルキルであり；
Ｒ１ｃは、水素、アルキルおよびアリールから選択され；
Ｒ３ａおよびＲ３ｂは、独立して、水素およびハロから選択され；
Ｗは、Ｏ、ＳまたはＮＨであり；
Ｒ４ａおよびＲ４ｂは、独立して、水素、−ＯＨ、−ＮＨ２、Ｎ３、−ＣＨ＝ＣＨ２および必要に応じて置換されているＣ１−２アルキルから選択され、ここで、アルキルは、−ＯＨ、−ＮＨ２、Ｎ３またはハロゲンで置換され；
Ｒ５ａおよびＲ５ｂは、独立して、水素、−ＯＨ、−ＮＨ２、Ｎ３、−ＣＨ＝ＣＨ２および必要に応じて置換されているＣ１−２アルキルから選択され、ここで、アルキルは、−ＯＨ、−ＮＨ２、Ｎ３またはハロゲンで置換され；
Ｒ６ａおよびＲ４ｂは、独立して、水素、−ＯＨ、−ＮＨ２、Ｎ３、−ＣＨ＝ＣＨ２および必要に応じて置換されているＣ１−２アルキルから選択され、ここで、アルキルは、−ＯＨ、−ＮＨ２、Ｎ３またはハロゲンで置換され；
Ｒ７は、水素またはフルオロであり；
Ｘは、Ｏ、ＳまたはＮＨであり；
Ｌ１は、必要に応じて置換されているポリアミンであり；
ｍは、０または１であり；
ｎは、０または１である、
化合物またはその塩、水和物、溶媒和化合物もしくは互変異性体。
【請求項４０】
Ｌ１が、ポリアミンである、請求項３９に記載の化合物またはその塩、水和物、溶媒和化合物もしくは互変異性体。
【請求項４１】
請求項３９および４０のいずれかに記載の化合物またはその塩、水和物、溶媒和化合物もしくは互変異性体、および薬学的に許容され得る賦形剤を含む、薬学的組成物。
【請求項４２】
テロメア伸長を阻害するための組成物であって、請求項３９および４０のいずれかに記載の化合物またはその塩、水和物、溶媒和化合物もしくは互変異性体、または請求項４１に記載の薬学的組成物を含む、組成物。
【請求項４３】
細胞または組織におけるテロメアの長さを短縮するための組成物であって、請求項３９および４０のいずれかに記載の化合物またはその塩、水和物、溶媒和化合物もしくは互変異性体、または請求項４１に記載の薬学的組成物を含む、組成物。
【請求項４４】
有効量の請求項３９および４０のいずれかに記載の化合物またはその塩、水和物、溶媒和化合物もしくは互変異性体、または請求項４１に記載の薬学的組成物を含む、個体における細胞増殖性障害を処置するための組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００８８
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００８８】
他の態様において、有効量の式（ＶＩＩ）の化合物または式（ＶＩＩ）の化合物を含む薬学的組成物のいずれかを投与することによって、個体における細胞増殖性障害を処置する方法が、本明細書中に提供される。いくつかの実施形態において、上記細胞増殖性障害は、癌である。いくつかの実施形態において、上記癌は、転移性癌である。いくつかの実施形態において、上記癌は、皮膚、結合組織、脂肪、乳房、肺、肝臓、胃、膵臓、卵巣、頸部、子宮、腎臓、膀胱、結腸、直腸結腸、前立腺、中枢神経系（ＣＮＳ）、脳、網膜の癌および血液学的腫瘍（例えば、骨髄腫、白血病およびリンパ腫）である。いくつかの実施形態において、上記化合物または薬学的組成物は、経口で、動脈内に、鼻腔内に、腹腔内に、静脈内に、筋肉内に、皮下に、または経皮的に投与される。
本発明の実施形態において、例えば以下の項目が提供される。
（項目１）
式（Ｉ）の化合物
【化４０】
2015502979.tif 000009
ならびにその塩、水和物、溶媒和化合物および互変異性体であって、式中、
Ｒ１およびＲ２は、独立して、−ＮＲ１ａＲ１ｂおよびＯＲ１ｃから選択され；ここで
Ｒ１ａおよびＲ１ｂは、独立して、水素、必要に応じて置換されているＣ１−２０アルキル、必要に応じて置換されているポリアミンおよび−ＣＨ（Ｒ１ｄ）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１ｅから選択され、ここで、
Ｒ１ｄは、水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルおよび置換ヘテロアリールアルキルから選択され；
Ｒ１ｅは、水素またはＣ１−６アルキルであり；
Ｒ１ｃは、水素、アルキルおよびアリールから選択され；
ここで、Ｒ１およびＲ２の少なくとも１つは、−ＮＲ１ａＲ１ｂであり；
Ｒ３ａおよびＲ３ｂは、独立して、水素およびハロから選択され；
Ｗは、Ｏ、ＳまたはＮＨであり；
Ｒ４は、水素、−ＯＨ、−ＮＨ２、Ｎ３、−ＣＨ＝ＣＨ２および必要に応じて置換されているＣ１−２アルキルから選択され、ここで、アルキルは、−ＯＨ、−ＮＨ２、Ｎ３またはハロゲンで置換され；
Ｒ５ａおよびＲ５ｂは、独立して、水素、−ＯＨ、−ＮＨ２、Ｎ３、−ＣＨ＝ＣＨ２および必要に応じて置換されているＣ１−２アルキルから選択され、ここで、アルキルは、−ＯＨ、−ＮＨ２、Ｎ３またはハロゲンで置換され；
Ｒ７は、水素またはフルオロであり；
Ｘは、Ｏ、ＳまたはＮＨである、
化合物ならびにその塩、水和物、溶媒和化合物および互変異性体。
（項目２）
Ｒ１が、Ｒ２と異なる、項目１に記載の化合物。
（項目３）
Ｒ１およびＲ２の一方が、正電荷を有し、他方が、負電荷を有する、項目１に記載の化合物。
（項目４）
式（Ｉ）の化合物が、富化されたかまたは単離された、Ｒ４を有する立体中心における（Ｒ）エナンチオマーである、項目１に記載の化合物。
（項目５）
Ｒ１が、−ＮＲ１ａＲ１ｂであり、Ｒ２が、ＯＲ１ｃである、項目１に記載の化合物。
（項目６）
Ｒ１ａおよびＲ１ｂの１つが、Ｃ１−２０アルキルであり；Ｒ２が、ＯＨである、項目５に記載の化合物。
（項目７）
Ｒ１ａおよびＲ１ｂの１つが、ポリアミンであり；Ｒ２が、ＯＨである、項目５に記載の化合物。
（項目８）
Ｒ１ａおよびＲ１ｂの１つが、−（ＣＨ２）ｎＮＨ（ＣＨ２）ｎＮＨＲｘであり；ここで、Ｒｘは、水素または−（ＣＨ２）ｎＮＨ２であり；ｎは、独立して、２〜４の数である、項目５に記載の化合物。
（項目９）
Ｒ１ａおよびＲ１ｂの１つが、−（ＣＨ２）ｎＮＨＲｘであり；ここで、Ｒｘは、水素または−（ＣＨ２）ｎＮＨ２であり；ｎは、独立して、２〜４の数である、項目５に記載の化合物。
（項目１０）
Ｒ１ａおよびＲ１ｂの１つが、−ＣＨ（Ｒ１ｄ）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１ｅであり、Ｒ２が、ＯＨである、項目５に記載の化合物。
（項目１１）
Ｒ１ｄが、水素、アルキル、置換アルキル、ヘテロアリールおよび置換ヘテロアリールから選択される、項目１０に記載の化合物。
（項目１２）
Ｒ１ｄが、正に帯電したアミノ酸側鎖である、項目１０に記載の化合物。
（項目１３）
−ＣＨ（Ｒ１ｄ）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１ｅが、リジン、アルギニンおよびヒスチジンから選択されるアミノ酸である、項目１０に記載の化合物。
（項目１４）
Ｒ３ａおよびＲ３ｂが、水素である、項目１に記載の化合物。
（項目１５）
Ｒ３ａおよびＲ３ｂの１つが、ハロである、項目１に記載の化合物。
（項目１６）
Ｗが、Ｏである、項目１に記載の化合物。
（項目１７）
Ｒ４が、−ＯＨである、項目１に記載の化合物。
（項目１８）
Ｒ４が、−ＮＨ２およびＮ３から選択される、項目１に記載の化合物。
（項目１９）
Ｒ４が、−ＣＨ＝ＣＨ２である、項目１に記載の化合物。
（項目２０）
Ｒ４が、Ｃ１−２アルキルである、項目１に記載の化合物。
（項目２１）
Ｒ４が、必要に応じて置換されているＣ１−２アルキルであり、ここで、アルキルは、−ＯＨ、−ＮＨ２またはＮ３で置換されている、項目１に記載の化合物。
（項目２２）
Ｒ５ａおよびＲ５ｂが、水素である、項目１に記載の化合物。
（項目２３）
Ｒ７が、水素である、項目１に記載の化合物。
（項目２４）
Ｒ７が、フルオロである、項目１に記載の化合物。
（項目２５）
Ｘが、Ｏである、項目１に記載の化合物。
（項目２６）
項目１〜２５のいずれかに記載の化合物および薬学的に許容され得る賦形剤を含む、薬学的組成物。
（項目２７）
テロメア伸長を阻害するための方法であって、項目１〜２５のいずれかに記載の化合物または項目２６に記載の薬学的組成物と細胞を接触させる工程を含む、方法。
（項目２８）
前記細胞が、癌細胞である、項目２７に記載の方法。
（項目２９）
細胞または組織におけるテロメアの長さを短縮するための方法であって、項目１〜２５のいずれかに記載の化合物または項目２６に記載の薬学的組成物と該細胞または組織を接触させる工程を含む、方法。
（項目３０）
有効量の項目１〜２５のいずれかに記載の化合物または項目３１に記載の薬学的組成物を投与することによって、個体における細胞増殖性障害を処置する方法。
（項目３１）
前記細胞増殖性障害が、癌である、項目３０に記載の方法。
（項目３２）
前記癌が、転移性癌である、項目３１に記載の方法。
（項目３３）
前記癌が、皮膚、結合組織、脂肪、乳房、肺、肝臓、胃、膵臓、卵巣、頸部、子宮、腎臓、膀胱、結腸、直腸結腸、前立腺、中枢神経系（ＣＮＳ）、脳、網膜の癌および血液学的腫瘍（例えば、骨髄腫、白血病およびリンパ腫）である、項目３１に記載の方法。
（項目３４）
前記化合物または薬学的組成物が、経口で、動脈内に、鼻腔内に、腹腔内に、静脈内に、筋肉内に、皮下に、または経皮的に投与される、項目３０に記載の方法。
（項目３５）
式（ＩＩ）の化合物
【化４１】
2015502979.tif 000010
ならびにその塩、水和物、溶媒和化合物および互変異性体であって、式中、
Ｘ１は、ＮＨまたはＯであり；
Ｘ２は、ＮＨまたはＯであり；
Ｒ３０は、水素、必要に応じて置換されているＣ１−２０アルキル、必要に応じて置換されているＣ１−２０アルケニルまたは必要に応じて置換されているＣ１−２０アルキニルであり；
Ｒ１は、−ＮＲ１ａＲ１ｂおよびＯＲ１ｃから選択され；ここで、
Ｒ１ａおよびＲ１ｂは、独立して、水素、必要に応じて置換されているＣ１−２０アルキル、必要に応じて置換されているポリアミンおよび−ＣＨ（Ｒ１ｄ）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１ｅから選択され、ここで、
Ｒ１ｄは、水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルおよび置換ヘテロアリールアルキルから選択され；
Ｒ１ｅは、水素またはＣ１−６アルキルであり；
Ｒ１ｃは、水素、アルキルおよびアリールから選択され；
Ｒ３ａおよびＲ３ｂは、独立して、水素およびハロから選択され；
Ｗは、Ｏ、ＳまたはＮＨであり；
Ｒ４は、水素、−ＯＨ、−ＮＨ２、Ｎ３、−ＣＨ＝ＣＨ２および必要に応じて置換されているＣ１−２アルキルから選択され、ここで、アルキルは、−ＯＨ、−ＮＨ２、Ｎ３またはハロゲンで置換され；
Ｒ５ａおよびＲ５ｂは、独立して、水素、−ＯＨ、−ＮＨ２、Ｎ３、−ＣＨ＝ＣＨ２および必要に応じて置換されているＣ１−２アルキルから選択され、ここで、アルキルは、−ＯＨ、−ＮＨ２、Ｎ３またはハロゲンで置換され；
Ｒ７は、水素またはフルオロであり；
Ｘ３は、Ｏ、ＳまたはＮＨである、
化合物ならびにその塩、水和物、溶媒和化合物および互変異性体。
（項目３６）
Ｘ１およびＸ２が、Ｏである、項目３５に記載の化合物。
（項目３７）
Ｒ３０が、Ｃ１−２０アルキルである、項目３５に記載の化合物。
（項目３８）
Ｒ１が、正電荷または負電荷を有する、項目３５に記載の化合物。
（項目３９）
式（ＩＩ）の化合物が、富化されたかまたは単離された、Ｒ４を有する立体中心における（Ｒ）エナンチオマーである、項目１に記載の化合物。
（項目４０）
Ｒ１が、−ＮＲ１ａＲ１ｂである、項目３５に記載の化合物。
（項目４１）
Ｒ１ａおよびＲ１ｂの１つが、Ｃ１−２０アルキルであり；Ｒ２が、ＯＨである、項目４０に記載の化合物。
（項目４２）
Ｒ１ａおよびＲ１ｂの１つが、ポリアミンであり；Ｒ２が、ＯＨである、項目４０に記載の化合物。
（項目４３）
Ｒ１ａおよびＲ１ｂの１つが、−（ＣＨ２）ｎＮＨ（ＣＨ２）ｎＮＨＲｘであり；ここで、Ｒｘは、水素または−（ＣＨ２）ｎＮＨ２であり；ｎは、独立して、２〜４の数である、項目４０に記載の化合物。
（項目４４）
Ｒ１ａおよびＲ１ｂの１つが、−（ＣＨ２）ｎＮＨＲｘであり；ここで、Ｒｘは、水素または−（ＣＨ２）ｎＮＨ２であり；ｎは、独立して、２〜４の数である、項目４０に記載の化合物。
（項目４５）
Ｒ１ａおよびＲ１ｂの１つが、−ＣＨ（Ｒ１ｄ）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１ｅであり、Ｒ２が、ＯＨである、項目４０に記載の化合物。
（項目４６）
Ｒ１ｄが、水素、アルキル、置換アルキル、ヘテロアリールおよび置換ヘテロアリールから選択される、項目４５に記載の化合物。
（項目４７）
Ｒ１ｄが、正に帯電したアミノ酸側鎖である、項目４５に記載の化合物。
（項目４８）
−ＣＨ（Ｒ１ｄ）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１ｅが、リジン、アルギニンおよびヒスチジンから選択されるアミノ酸である、項目４５に記載の化合物。
（項目４９）
Ｒ３ａおよびＲ３ｂが、水素である、項目３５に記載の化合物。
（項目５０）
Ｒ３ａおよびＲ３ｂの１つが、ハロである、項目３５に記載の化合物。
（項目５１）
Ｗが、Ｏである、項目３５に記載の化合物。
（項目５２）
Ｒ４が、−ＯＨである、項目３５に記載の化合物。
（項目５３）
Ｒ４が、−ＮＨ２およびＮ３から選択される、項目３５に記載の化合物。
（項目５４）
Ｒ４が、−ＣＨ＝ＣＨ２である、項目３５に記載の化合物。
（項目５５）
Ｒ４が、Ｃ１−２アルキルである、項目３５に記載の化合物。
（項目５６）
Ｒ４が、必要に応じて置換されているＣ１−２アルキルであり、ここで、アルキルは、−ＯＨ、−ＮＨ２またはＮ３で置換されている、項目３５に記載の化合物。
（項目５７）
Ｒ５ａおよびＲ５ｂが、水素である、項目３５に記載の化合物。
（項目５８）
Ｒ７が、水素である、項目３５に記載の化合物。
（項目５９）
Ｒ７が、フルオロである、項目３５に記載の化合物。
（項目６０）
Ｘが、Ｏである、項目３５に記載の化合物。
（項目６１）
項目３５〜６０のいずれかに記載の化合物および薬学的に許容され得る賦形剤を含む、薬学的組成物。
（項目６２）
テロメア伸長を阻害するための方法であって、項目３５〜６０のいずれかに記載の化合物または項目６１に記載の薬学的組成物と細胞を接触させる工程を含む、方法。
（項目６３）
前記細胞が、癌細胞である、項目６２に記載の方法。
（項目６４）
細胞または組織におけるテロメアの長さを短縮するための方法であって、項目３５〜６０のいずれかに記載の化合物または項目６０に記載の薬学的組成物と該細胞または組織を接触させる工程を含む、方法。
（項目６５）
有効量の項目３５〜６０のいずれかに記載の化合物または項目６１に記載の薬学的組成物を投与することによって、個体における細胞増殖性障害を処置する方法。
（項目６６）
前記細胞増殖性障害が、癌である、項目６５に記載の方法。
（項目６７）
前記癌が、転移性癌である、項目６６に記載の方法。
（項目６８）
前記癌が、皮膚、結合組織、脂肪、乳房、肺、肝臓、胃、膵臓、卵巣、頸部、子宮、腎臓、膀胱、結腸、直腸結腸、前立腺、中枢神経系（ＣＮＳ）、脳、網膜の癌および血液学的腫瘍（例えば、骨髄腫、白血病およびリンパ腫）である、項目６６に記載の方法。
（項目６９）
前記化合物または薬学的組成物が、経口で、動脈内に、鼻腔内に、腹腔内に、静脈内に、筋肉内に、皮下に、または経皮的に投与される、項目６５に記載の方法。
（項目７０）
式（ＩＩＩ）の化合物
【化４２】
2015502979.tif 000011
ならびにその塩、水和物、溶媒和化合物および互変異性体であって、式中、
Ｒ１およびＲ２は、独立して、−ＮＲ１ａＲ１ｂおよびＯＲ１ｃから選択され；ここで、Ｒ１ａおよびＲ１ｂは、独立して、水素、必要に応じて置換されているＣ１−２０アルキル、必要に応じて置換されているポリアミンおよび−ＣＨ（Ｒ１ｄ）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１ｅから選択され、ここで、
Ｒ１ｄは、水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルおよび置換ヘテロアリールアルキルから選択され；
Ｒ１ｅは、水素またはＣ１−６アルキルであり；
Ｒ１ｃは、水素、アルキルおよびアリールから選択され；
ここで、Ｒ１およびＲ２の少なくとも１つは、−ＮＲ１ａＲ１ｂであり；
Ｒ３ａおよびＲ３ｂは、独立して、水素およびハロから選択され；
Ｗは、Ｏ、ＳまたはＮＨであり；
Ｒ４ａおよびＲ４ｂは、独立して、水素、−ＯＨ、−ＮＨ２、Ｎ３、−ＣＨ＝ＣＨ２および必要に応じて置換されているＣ１−２アルキルから選択され、ここで、アルキルは、−ＯＨ、−ＮＨ２、Ｎ３またはハロゲンで置換され；
Ｒ５ａおよびＲ５ｂは、独立して、水素、−ＯＨ、−ＮＨ２、Ｎ３、−ＣＨ＝ＣＨ２および必要に応じて置換されているＣ１−２アルキルから選択され、ここで、アルキルは、−ＯＨ、−ＮＨ２、Ｎ３またはハロゲンで置換され；
Ｒ６ａおよびＲ４ｂは、独立して、水素、−ＯＨ、−ＮＨ２、Ｎ３、−ＣＨ＝ＣＨ２および必要に応じて置換されているＣ１−２アルキルから選択され、ここで、アルキルは、−ＯＨ、−ＮＨ２、Ｎ３またはハロゲンで置換され；
Ｒ７は、水素またはフルオロであり；
Ｘは、Ｏ、ＳまたはＮＨである、
化合物ならびにその塩、水和物、溶媒和化合物および互変異性体。
（項目７１）
Ｒ１が、Ｒ２と異なる、項目７０に記載の化合物。
（項目７２）
Ｒ１およびＲ２の一方が、正電荷を有し、他方が、負電荷を有する、項目７０に記載の化合物。
（項目７３）
Ｒ１が、−ＮＲ１ａＲ１ｂであり、Ｒ２が、ＯＲ１ｃである、項目７０に記載の化合物。
（項目７４）
Ｒ１ａおよびＲ１ｂの１つが、Ｃ１−２０アルキルであり；Ｒ２が、ＯＨである、項目７３に記載の化合物。
（項目７５）
Ｒ１ａおよびＲ１ｂの１つが、ポリアミンであり；Ｒ２が、ＯＨである、項目７３に記載の化合物。
（項目７６）
Ｒ１ａおよびＲ１ｂの１つが、−（ＣＨ２）ｎＮＨ（ＣＨ２）ｎＮＨＲｘであり；ここで、Ｒｘは、水素または−（ＣＨ２）ｎＮＨ２であり；ｎは、独立して、２〜４の数である、項目７３に記載の化合物。
（項目７７）
Ｒ１ａおよびＲ１ｂの１つが、−（ＣＨ２）ｎＮＨＲｘであり；ここで、Ｒｘは、水素または−（ＣＨ２）ｎＮＨ２であり；ｎは、独立して、２〜４の数である、項目７３に記載の化合物。
（項目７８）
Ｒ１ａおよびＲ１ｂの１つが、−ＣＨ（Ｒ１ｄ）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１ｅであり、Ｒ２が、ＯＨである、項目７３に記載の化合物。
（項目７９）
Ｒ１ｄが、水素、アルキル、置換アルキル、ヘテロアリールおよび置換ヘテロアリールから選択される、項目７８に記載の化合物。
（項目８０）
Ｒ１ｄが、正に帯電したアミノ酸側鎖である、項目７８に記載の化合物。
（項目８１）
−ＣＨ（Ｒ１ｄ）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１ｅが、リジン、アルギニンおよびヒスチジンから選択されるアミノ酸である、項目７８に記載の化合物。
（項目８２）
Ｒ３ａおよびＲ３ｂが、水素である、項目７０に記載の化合物。
（項目８３）
Ｒ３ａおよびＲ３ｂの１つが、ハロである、項目７０に記載の化合物。
（項目８４）
Ｗが、Ｏである、項目７０に記載の化合物。
（項目８５）
Ｒ４ａおよびＲ４ｂが、水素である、項目７０に記載の化合物。
（項目８６）
Ｒ５ａおよびＲ５ｂの１つが、−ＯＨである、項目７０に記載の化合物。
（項目８７）
Ｒ５ａおよびＲ５ｂの１つが、−ＮＨ２およびＮ３から選択される、項目７０に記載の化合物。
（項目８８）
Ｒ５ａおよびＲ５ｂの１つが、−ＣＨ＝ＣＨ２である、項目７０に記載の化合物。
（項目８９）
Ｒ５ａおよびＲ５ｂの１つが、Ｃ１−２アルキルである、項目７０に記載の化合物。
（項目９０）
Ｒ５ａおよびＲ５ｂの１つが、必要に応じて置換されているＣ１−２アルキルであり、ここで、アルキルは、−ＯＨ、−ＮＨ２またはＮ３で置換されている、項目７０に記載の化合物。
（項目９１）
Ｒ６ａおよびＲ６ｂが、水素である、項目７０に記載の化合物。
（項目９２）
Ｒ７が、水素である、項目７０に記載の化合物。
（項目９３）
Ｒ７が、フルオロである、項目７０に記載の化合物。
（項目９４）
Ｘが、Ｏである、項目７０に記載の化合物。
（項目９５）
項目７０〜９４のいずれかに記載の化合物および薬学的に許容され得る賦形剤を含む、薬学的組成物。
（項目９６）
テロメア伸長を阻害するための方法であって、項目７０〜９４のいずれかに記載の化合物または項目９５に記載の薬学的組成物と細胞を接触させる工程を含む、方法。
（項目９７）
前記細胞が、癌細胞である、項目９６に記載の方法。
（項目９８）
細胞または組織におけるテロメアの長さを短縮するための方法であって、項目７０〜９４のいずれかに記載の化合物または項目９５に記載の薬学的組成物と該細胞または組織を接触させる工程を含む、方法。
（項目９９）
有効量の項目７０〜９４のいずれかに記載の化合物または項目９５に記載の薬学的組成物を投与することによって、個体における細胞増殖性障害を処置する方法。
（項目１００）
前記細胞増殖性障害が、癌である、項目９９に記載の方法。
（項目１０１）
前記癌が、転移性癌である、項目１００に記載の方法。
（項目１０２）
前記癌が、皮膚、結合組織、脂肪、乳房、肺、肝臓、胃、膵臓、卵巣、頸部、子宮、腎臓、膀胱、結腸、直腸結腸、前立腺、中枢神経系（ＣＮＳ）、脳、網膜の癌および血液学的腫瘍（例えば、骨髄腫、白血病およびリンパ腫）である、項目１００に記載の方法。
（項目１０３）
前記化合物または薬学的組成物が、経口で、動脈内に、鼻腔内に、腹腔内に、静脈内に、筋肉内に、皮下に、または経皮的に投与される、項目９９に記載の方法。
（項目１０４）
式（ＩＶ）の化合物
【化４３】
2015502979.tif 000012
ならびにその塩、水和物、溶媒和化合物および互変異性体であって、式中、
Ｘ１は、ＮＨまたはＯであり；
Ｘ２は、ＮＨまたはＯであり；
Ｒ３０は、水素、必要に応じて置換されているＣ１−２０アルキル、必要に応じて置換されているＣ１−２０アルケニルまたは必要に応じて置換されているＣ１−２０アルキニルであり；
Ｒ１は、−ＮＲ１ａＲ１ｂおよびＯＲ１ｃから選択され；ここで、
Ｒ１ａおよびＲ１ｂは、独立して、水素、必要に応じて置換されているＣ１−２０アルキル、必要に応じて置換されているポリアミンおよび−ＣＨ（Ｒ１ｄ）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１ｅから選択され、ここで、
Ｒ１ｄは、水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルおよび置換ヘテロアリールアルキルから選択され；
Ｒ１ｅは、水素またはＣ１−６アルキルであり；
Ｒ１ｃは、水素、アルキルおよびアリールから選択され；
Ｒ３ａおよびＲ３ｂは、独立して、水素およびハロから選択され；
Ｗは、Ｏ、ＳまたはＮＨであり；
Ｒ４ａおよびＲ４ｂは、独立して、水素、−ＯＨ、−ＮＨ２、Ｎ３、−ＣＨ＝ＣＨ２および必要に応じて置換されているＣ１−２アルキルから選択され、ここで、アルキルは、−ＯＨ、−ＮＨ２、Ｎ３またはハロゲンで置換され；
Ｒ５ａおよびＲ５ｂは、独立して、水素、−ＯＨ、−ＮＨ２、Ｎ３、−ＣＨ＝ＣＨ２および必要に応じて置換されているＣ１−２アルキルから選択され、ここで、アルキルは、−ＯＨ、−ＮＨ２、Ｎ３またはハロゲンで置換され；
Ｒ６ａおよびＲ４ｂは、独立して、水素、−ＯＨ、−ＮＨ２、Ｎ３、−ＣＨ＝ＣＨ２および必要に応じて置換されているＣ１−２アルキルから選択され、ここで、アルキルは、−ＯＨ、−ＮＨ２、Ｎ３またはハロゲンで置換され；
Ｒ７は、水素またはフルオロであり；
Ｘ３は、Ｏ、ＳまたはＮＨである、
化合物ならびにその塩、水和物、溶媒和化合物および互変異性体。
（項目１０５）
Ｘ１およびＸ２が、Ｏである、項目１０４に記載の化合物。
（項目１０６）
Ｒ３０が、Ｃ１−２０アルキルである、項目１０４に記載の化合物。
（項目１０７）
Ｒ１が、正電荷または負電荷を有する、項目１０４に記載の化合物。
（項目１０８）
Ｒ１が、−ＮＲ１ａＲ１ｂである、項目１０４に記載の化合物。
（項目１０９）
Ｒ１ａおよびＲ１ｂの１つが、Ｃ１−２０アルキルであり；Ｒ２が、ＯＨである、項目１０８に記載の化合物。
（項目１１０）
Ｒ１ａおよびＲ１ｂの１つが、ポリアミンであり；Ｒ２が、ＯＨである、項目１０８に記載の化合物。
（項目１１１）
Ｒ１ａおよびＲ１ｂの１つが、−（ＣＨ２）ｎＮＨ（ＣＨ２）ｎＮＨＲｘであり；ここで、Ｒｘは、水素または−（ＣＨ２）ｎＮＨ２であり；ｎは、独立して、２〜４の数である、項目１０８に記載の化合物。
（項目１１２）
Ｒ１ａおよびＲ１ｂの１つが、−（ＣＨ２）ｎＮＨＲｘであり；ここで、Ｒｘは、水素または−（ＣＨ２）ｎＮＨ２であり；ｎは、独立して、２〜４の数である、項目１０８に記載の化合物。
（項目１１３）
Ｒ１ａおよびＲ１ｂの１つが、−ＣＨ（Ｒ１ｄ）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１ｅであり、Ｒ２が、ＯＨである、項目１０８に記載の化合物。
（項目１１４）
Ｒ１ｄが、水素、アルキル、置換アルキル、ヘテロアリールおよび置換ヘテロアリールから選択される、項目１１３に記載の化合物。
（項目１１５）
Ｒ１ｄが、正に帯電したアミノ酸側鎖である、項目１１３に記載の化合物。
（項目１１６）
−ＣＨ（Ｒ１ｄ）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１ｅが、リジン、アルギニンおよびヒスチジンから選択されるアミノ酸である、項目１１３に記載の化合物。
（項目１１７）
Ｒ３ａおよびＲ３ｂが、水素である、項目１０４に記載の化合物。
（項目１１８）
Ｒ３ａおよびＲ３ｂの１つが、ハロである、項目１０４に記載の化合物。
（項目１１９）
Ｗが、Ｏである、項目１０４に記載の化合物。
（項目１２０）
Ｒ４ａおよびＲ４ｂが、水素である、項目１０４に記載の化合物。
（項目１２１）
Ｒ５ａおよびＲ５ｂの１つが、−ＯＨである、項目１０４に記載の化合物。
（項目１２２）
Ｒ５ａおよびＲ５ｂの１つが、−ＮＨ２およびＮ３から選択される、項目１０４に記載の化合物。
（項目１２３）
Ｒ５ａおよびＲ５ｂの１つが、−ＣＨ＝ＣＨ２である、項目１０４に記載の化合物。
（項目１２４）
Ｒ５ａおよびＲ５ｂの１つが、Ｃ１−２アルキルである、項目１０４に記載の化合物。
（項目１２５）
Ｒ５ａおよびＲ５ｂの１つが、必要に応じて置換されているＣ１−２アルキルであり、ここで、アルキルは、−ＯＨ、−ＮＨ２またはＮ３で置換されている、項目１０４に記載の化合物。
（項目１２６）
Ｒ６ａおよびＲ６ｂが、水素である、項目１０４に記載の化合物。
（項目１２７）
Ｒ７が、水素である、項目１０４に記載の化合物。
（項目１２８）
Ｒ７が、フルオロである、項目１０４に記載の化合物。
（項目１２９）
Ｘが、Ｏである、項目１０４に記載の化合物。
（項目１３０）
項目１０４〜１２９のいずれかに記載の化合物および薬学的に許容され得る賦形剤を含む、薬学的組成物。
（項目１３１）
テロメア伸長を阻害するための方法であって、項目１０４〜１２９のいずれかに記載の化合物または項目１３０に記載の薬学的組成物と細胞を接触させる工程を含む、方法。
（項目１３２）
前記細胞が、癌細胞である、項目１３１に記載の方法。
（項目１３３）
細胞または組織におけるテロメアの長さを短縮するための方法であって、項目１０４〜１２９のいずれかに記載の化合物または項目１３０に記載の薬学的組成物と該細胞または組織を接触させる工程を含む、方法。
（項目１３４）
有効量の項目１０４〜１２９のいずれかに記載の化合物または項目１３０に記載の薬学的組成物を投与することによって、個体における細胞増殖性障害を処置する方法。
（項目１３５）
前記細胞増殖性障害が、癌である、項目１３４に記載の方法。
（項目１３６）
前記癌が、転移性癌である、項目１３５に記載の方法。
（項目１３７）
前記癌が、皮膚、結合組織、脂肪、乳房、肺、肝臓、胃、膵臓、卵巣、頸部、子宮、腎臓、膀胱、結腸、直腸結腸、前立腺、中枢神経系（ＣＮＳ）、脳、網膜の癌および血液学的腫瘍（例えば、骨髄腫、白血病およびリンパ腫）である、項目１３５に記載の方法。
（項目１３８）
前記化合物または薬学的組成物が、経口で、動脈内に、鼻腔内に、腹腔内に、静脈内に、筋肉内に、皮下に、または経皮的に投与される、項目１３４に記載の方法。
（項目１３９）
式（Ｖ）の化合物
【化４４】
2015502979.tif 000013
ならびにその塩、水和物、溶媒和化合物および互変異性体であって、式中、
Ｒ１およびＲ２は、独立して、−ＯＨ、モノホスフェート、ジホスフェートまたは−ＯＣＨ（Ｒ１ｂ）ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１ａから選択され；ここで、Ｒ１ａおよびＲ１ｂは、独立して、水素およびＣ１−５アルキルから選択され；
Ｒ３ａおよびＲ３ｂは、独立して、水素およびハロから選択され；
Ｗは、Ｏ、ＳまたはＮＨであり；
Ｒ４は、−ＯＨ、−ＮＨ２、Ｎ３、−ＣＨ＝ＣＨ２および必要に応じて置換されているＣ１−２アルキルから選択され、ここで、アルキルは、−ＯＨ、−ＮＨ２、Ｎ３またはハロゲンで置換され；
Ｒ５ａおよびＲ５ｂは、独立して、水素、−ＯＨ、−ＮＨ２、Ｎ３、−ＣＨ＝ＣＨ２および必要に応じて置換されているＣ１−２アルキルから選択され、ここで、アルキルは、−ＯＨ、−ＮＨ２、Ｎ３またはハロゲンで置換され；
Ｒ７は、水素またはフルオロであり；
Ｘは、Ｏ、ＳまたはＮＨである、
化合物ならびにその塩、水和物、溶媒和化合物および互変異性体と細胞を接触させる工程を含む、テロメア伸長を阻害するための方法。
（項目１４０）
前記細胞が、癌細胞である、項目１３９に記載の方法。
（項目１４１）
式（Ｖ）の化合物
【化４５】
2015502979.tif 000014
ならびにその塩、水和物、溶媒和化合物および互変異性体であって、式中、
Ｒ１およびＲ２は、独立して、−ＯＨ、モノホスフェート、ジホスフェートまたは−ＯＣＨ（Ｒ１ｂ）ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１ａから選択され；ここで、Ｒ１ａおよびＲ１ｂは、独立して、水素およびＣ１−５アルキルから選択され；
Ｒ３ａおよびＲ３ｂは、独立して、水素およびハロから選択され；
Ｗは、Ｏ、ＳまたはＮＨであり；
Ｒ４は、−ＯＨ、−ＮＨ２、Ｎ３、−ＣＨ＝ＣＨ２および必要に応じて置換されているＣ１−２アルキルから選択され、ここで、アルキルは、−ＯＨ、−ＮＨ２、Ｎ３またはハロゲンで置換され；
Ｒ５ａおよびＲ５ｂは、独立して、水素、−ＯＨ、−ＮＨ２、Ｎ３、−ＣＨ＝ＣＨ２および必要に応じて置換されているＣ１−２アルキルから選択され、ここで、アルキルは、−ＯＨ、−ＮＨ２、Ｎ３またはハロゲンで置換され；
Ｒ７は、水素またはフルオロであり；
Ｘは、Ｏ、ＳまたはＮＨである、
化合物ならびにその塩、水和物、溶媒和化合物および互変異性体と細胞または組織を接触させる工程を含む、該細胞または組織におけるテロメアの長さを短縮するための方法。
（項目１４２）
有効量の式（Ｖ）の化合物
【化４６】
2015502979.tif 000015
ならびにその塩、水和物、溶媒和化合物および互変異性体であって、式中、
Ｒ１およびＲ２は、独立して、−ＯＨ、モノホスフェート、ジホスフェートまたは−ＯＣＨ（Ｒ１ｂ）ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１ａから選択され；ここで、Ｒ１ａおよびＲ１ｂは、独立して、水素およびＣ１−５アルキルから選択され；
Ｒ３ａおよびＲ３ｂは、独立して、水素およびハロから選択され；
Ｗは、Ｏ、ＳまたはＮＨであり；
Ｒ４は、−ＯＨ、−ＮＨ２、Ｎ３、−ＣＨ＝ＣＨ２および必要に応じて置換されているＣ１−２アルキルから選択され、ここで、アルキルは、−ＯＨ、−ＮＨ２、Ｎ３またはハロゲンで置換され；
Ｒ５ａおよびＲ５ｂは、独立して、水素、−ＯＨ、−ＮＨ２、Ｎ３、−ＣＨ＝ＣＨ２および必要に応じて置換されているＣ１−２アルキルから選択され、ここで、アルキルは、−ＯＨ、−ＮＨ２、Ｎ３またはハロゲンで置換され；
Ｒ７は、水素またはフルオロであり；
Ｘは、Ｏ、ＳまたはＮＨである、
化合物ならびにその塩、水和物、溶媒和化合物および互変異性体を投与することによって、個体における細胞増殖性障害を処置する方法。
（項目１４３）
前記細胞増殖性障害が、癌である、項目１４２に記載の方法。
（項目１４４）
前記癌が、転移性癌である、項目１４３に記載の方法。
（項目１４５）
前記癌が、皮膚、結合組織、脂肪、乳房、肺、肝臓、胃、膵臓、卵巣、頸部、子宮、腎臓、膀胱、結腸、直腸結腸、前立腺、中枢神経系（ＣＮＳ）、脳、網膜の癌および血液学的腫瘍（例えば、骨髄腫、白血病およびリンパ腫）である、項目１４３に記載の方法。
（項目１４６）
前記化合物または薬学的組成物が、経口で、動脈内に、鼻腔内に、腹腔内に、静脈内に、筋肉内に、皮下に、または経皮的に投与される、項目１４２に記載の方法。
（項目１４７）
式（ＶＩ）の化合物
【化４７】
2015502979.tif 000016
ならびにその塩、水和物、溶媒和化合物および互変異性体であって、式中、
Ｒ１およびＲ２は、独立して、−ＯＨ、モノホスフェート、ジホスフェートまたは−ＯＣＨ（Ｒ１ｂ）ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１ａから選択され；ここで、Ｒ１ａおよびＲ１ｂは、独立して、水素およびＣ１−５アルキルから選択され；
Ｒ３ａおよびＲ３ｂは、独立して、水素およびハロから選択され；
Ｗは、Ｏ、ＳまたはＮＨであり；
Ｒ４は、水素、−ＯＨ、−ＮＨ２、Ｎ３、−ＣＨ＝ＣＨ２および必要に応じて置換されているＣ１−２アルキルから選択され、ここで、アルキルは、−ＯＨ、−ＮＨ２、Ｎ３またはハロゲンで置換され；
Ｒ５ａおよびＲ５ｂは、独立して、水素、−ＯＨ、−ＮＨ２、Ｎ３、−ＣＨ＝ＣＨ２および必要に応じて置換されているＣ１−２アルキルから選択され、ここで、アルキルは、−ＯＨ、−ＮＨ２、Ｎ３またはハロゲンで置換され；
Ｒ６ａおよびＲ６ｂは、独立して、水素、−ＯＨ、−ＮＨ２、Ｎ３、−ＣＨ＝ＣＨ２および必要に応じて置換されているＣ１−２アルキルから選択され、ここで、アルキルは、−ＯＨ、−ＮＨ２、Ｎ３またはハロゲンで置換され；
Ｒ７は、水素またはフルオロであり；
Ｘは、Ｏ、ＳまたはＮＨである、
化合物ならびにその塩、水和物、溶媒和化合物および互変異性体と細胞を接触させる工程を含む、テロメア伸長を阻害するための方法。
（項目１４８）
前記細胞が、癌細胞である、項目１４７に記載の方法。
（項目１４９）
式（ＶＩ）の化合物
【化４８】
2015502979.tif 000017
ならびにその塩、水和物、溶媒和化合物および互変異性体であって、式中、
Ｒ１およびＲ２は、独立して、−ＯＨ、モノホスフェート、ジホスフェートまたは−ＯＣＨ（Ｒ１ｂ）ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１ａから選択され；ここで、Ｒ１ａおよびＲ１ｂは、独立して、水素およびＣ１−５アルキルから選択され；
Ｒ３ａおよびＲ３ｂは、独立して、水素およびハロから選択され；
Ｗは、Ｏ、ＳまたはＮＨであり；
Ｒ４は、水素、−ＯＨ、−ＮＨ２、Ｎ３、−ＣＨ＝ＣＨ２および必要に応じて置換されているＣ１−２アルキルから選択され、ここで、アルキルは、−ＯＨ、−ＮＨ２、Ｎ３またはハロゲンで置換され；
Ｒ５ａおよびＲ５ｂは、独立して、水素、−ＯＨ、−ＮＨ２、Ｎ３、−ＣＨ＝ＣＨ２および必要に応じて置換されているＣ１−２アルキルから選択され、ここで、アルキルは、−ＯＨ、−ＮＨ２、Ｎ３またはハロゲンで置換され；
Ｒ６ａおよびＲ６ｂは、独立して、水素、−ＯＨ、−ＮＨ２、Ｎ３、−ＣＨ＝ＣＨ２および必要に応じて置換されているＣ１−２アルキルから選択され、ここで、アルキルは、−ＯＨ、−ＮＨ２、Ｎ３またはハロゲンで置換され；
Ｒ７は、水素またはフルオロであり；
Ｘは、Ｏ、ＳまたはＮＨである、
化合物ならびにその塩、水和物、溶媒和化合物および互変異性体と細胞または組織を接触させる工程を含む、該細胞または組織におけるテロメアの長さを短縮するための方法。
（項目１５０）
有効量の式（ＶＩ）の化合物
【化４９】
2015502979.tif 000018
ならびにその塩、水和物、溶媒和化合物および互変異性体であって、式中、
Ｒ１およびＲ２は、独立して、−ＯＨ、モノホスフェート、ジホスフェートまたは−ＯＣＨ（Ｒ１ｂ）ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１ａから選択され；ここで、Ｒ１ａおよびＲ１ｂは、独立して、水素およびＣ１−５アルキルから選択され；
Ｒ３ａおよびＲ３ｂは、独立して、水素およびハロから選択され；
Ｗは、Ｏ、ＳまたはＮＨであり；
Ｒ４は、水素、−ＯＨ、−ＮＨ２、Ｎ３、−ＣＨ＝ＣＨ２および必要に応じて置換されているＣ１−２アルキルから選択され、ここで、アルキルは、−ＯＨ、−ＮＨ２、Ｎ３またはハロゲンで置換され；
Ｒ５ａおよびＲ５ｂは、独立して、水素、−ＯＨ、−ＮＨ２、Ｎ３、−ＣＨ＝ＣＨ２および必要に応じて置換されているＣ１−２アルキルから選択され、ここで、アルキルは、−ＯＨ、−ＮＨ２、Ｎ３またはハロゲンで置換され；
Ｒ６ａおよびＲ６ｂは、独立して、水素、−ＯＨ、−ＮＨ２、Ｎ３、−ＣＨ＝ＣＨ２および必要に応じて置換されているＣ１−２アルキルから選択され、ここで、アルキルは、−ＯＨ、−ＮＨ２、Ｎ３またはハロゲンで置換され；
Ｒ７は、水素またはフルオロであり；
Ｘは、Ｏ、ＳまたはＮＨである、
化合物ならびにその塩、水和物、溶媒和化合物および互変異性体を投与することによって、個体における細胞増殖性障害を処置する方法。
（項目１５１）
前記細胞増殖性障害が、癌である、項目１５０に記載の方法。
（項目１５２）
前記癌が、転移性癌である、項目１５１に記載の方法。
（項目１５３）
前記癌が、皮膚、結合組織、脂肪、乳房、肺、肝臓、胃、膵臓、卵巣、頸部、子宮、腎臓、膀胱、結腸、直腸結腸、前立腺、中枢神経系（ＣＮＳ）、脳、網膜の癌および血液学的腫瘍（例えば、骨髄腫、白血病およびリンパ腫）である、項目１５１に記載の方法。
（項目１５４）
前記化合物または薬学的組成物が、経口で、動脈内に、鼻腔内に、腹腔内に、静脈内に、筋肉内に、皮下に、または経皮的に投与される、項目１５０に記載の方法。
（項目１５５）
式（ＶＩＩ）の化合物
【化５０】
2015502979.tif 000019
ならびにその塩、水和物、溶媒和化合物および互変異性体であって、式中、
Ｒ２は、−ＮＲ１ａＲ１ｂおよびＯＲ１ｃから選択され；ここで、
Ｒ１ａおよびＲ１ｂは、独立して、水素、必要に応じて置換されているＣ１−２０アルキル、必要に応じて置換されているポリアミンおよび−ＣＨ（Ｒ１ｄ）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１ｅから選択され、ここで、
Ｒ１ｄは、水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルおよび置換ヘテロアリールアルキルから選択され；
Ｒ１ｅは、水素またはＣ１−６アルキルであり；
Ｒ１ｃは、水素、アルキルおよびアリールから選択され；
Ｒ３ａおよびＲ３ｂは、独立して、水素およびハロから選択され；
Ｗは、Ｏ、ＳまたはＮＨであり；
Ｒ４ａおよびＲ４ｂは、独立して、水素、−ＯＨ、−ＮＨ２、Ｎ３、−ＣＨ＝ＣＨ２および必要に応じて置換されているＣ１−２アルキルから選択され、ここで、アルキルは、−ＯＨ、−ＮＨ２、Ｎ３またはハロゲンで置換され；
Ｒ５ａおよびＲ５ｂは、独立して、水素、−ＯＨ、−ＮＨ２、Ｎ３、−ＣＨ＝ＣＨ２および必要に応じて置換されているＣ１−２アルキルから選択され、ここで、アルキルは、−ＯＨ、−ＮＨ２、Ｎ３またはハロゲンで置換され；
Ｒ６ａおよびＲ４ｂは、独立して、水素、−ＯＨ、−ＮＨ２、Ｎ３、−ＣＨ＝ＣＨ２および必要に応じて置換されているＣ１−２アルキルから選択され、ここで、アルキルは、−ＯＨ、−ＮＨ２、Ｎ３またはハロゲンで置換され；
Ｒ７は、水素またはフルオロであり；
Ｘは、Ｏ、ＳまたはＮＨであり；
Ｌ１は、必要に応じて置換されているポリアミンであり；
ｍは、０または１であり；
ｎは、０または１である、
化合物ならびにその塩、水和物、溶媒和化合物および互変異性体。
（項目１５６）
Ｌ１が、ポリアミンである、項目１５５に記載の化合物。
（項目１５７）
Ｒ２が、−ＮＲ１ａＲ１ｂであり、Ｒ２が、ＯＲ１ｃである、項目１５５に記載の化合物。
（項目１５８）
Ｒ１ａおよびＲ１ｂの１つが、Ｃ１−２０アルキルであり；Ｒ２が、ＯＨである、項目１５７に記載の化合物。
（項目１５９）
Ｒ１ａおよびＲ１ｂの１つが、ポリアミンであり；Ｒ２が、ＯＨである、項目１５７に記載の化合物。
（項目１６０）
Ｒ１ａおよびＲ１ｂの１つが、−（ＣＨ２）ｎＮＨ（ＣＨ２）ｎＮＨＲｘであり；ここで、Ｒｘは、水素または−（ＣＨ２）ｎＮＨ２であり；ｎは、独立して、２〜４の数である、項目１５７に記載の化合物。
（項目１６１）
Ｒ１ａおよびＲ１ｂの１つが、−（ＣＨ２）ｎＮＨＲｘであり；ここで、Ｒｘは、水素または−（ＣＨ２）ｎＮＨ２であり；ｎは、独立して、２〜４の数である、項目１５７に記載の化合物。
（項目１６２）
Ｒ１ａおよびＲ１ｂの１つが、−ＣＨ（Ｒ１ｄ）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１ｅであり、Ｒ２が、ＯＨである、項目１５７に記載の化合物。
（項目１６３）
Ｒ１ｄが、水素、アルキル、置換アルキル、ヘテロアリールおよび置換ヘテロアリールから選択される、項目１６２に記載の化合物。
（項目１６４）
Ｒ１ｄが、正に帯電したアミノ酸側鎖である、項目１６２に記載の化合物。
（項目１６５）
−ＣＨ（Ｒ１ｄ）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１ｅが、リジン、アルギニンおよびヒスチジンから選択されるアミノ酸である、項目１６２に記載の化合物。
（項目１６６）
Ｒ３ａおよびＲ３ｂが、水素である、項目１５５に記載の化合物。
（項目１６７）
Ｒ３ａおよびＲ３ｂの１つが、ハロである、項目１５５に記載の化合物。
（項目１６８）
Ｗが、Ｏである、項目１５５に記載の化合物。
（項目１６９）
Ｒ４ａおよびＲ４ｂが、水素である、項目１５５に記載の化合物。
（項目１７０）
Ｒ５ａおよびＲ５ｂの１つが、−ＯＨである、項目１５５に記載の化合物。
（項目１７１）
Ｒ５ａおよびＲ５ｂの１つが、−ＮＨ２およびＮ３から選択される、項目１５５に記載の化合物。
（項目１７２）
Ｒ５ａおよびＲ５ｂの１つが、−ＣＨ＝ＣＨ２である、項目１５５に記載の化合物。
（項目１７３）
Ｒ５ａおよびＲ５ｂの１つが、Ｃ１−２アルキルである、項目１５５に記載の化合物。
（項目１７４）
Ｒ５ａおよびＲ５ｂの１つが、必要に応じて置換されているＣ１−２アルキルであり、ここで、アルキルは、−ＯＨ、−ＮＨ２またはＮ３で置換されている、項目１５５に記載の化合物。
（項目１７５）
Ｒ６ａおよびＲ６ｂが、水素である、項目１５５に記載の化合物。
（項目１７６）
Ｒ７が、水素である、項目１５５に記載の化合物。
（項目１７７）
Ｒ７が、フルオロである、項目１５５に記載の化合物。
（項目１７８）
Ｘが、Ｏである、項目１５５に記載の化合物。
（項目１７９）
項目１５５〜１７８のいずれかに記載の化合物および薬学的に許容され得る賦形剤を含む、薬学的組成物。
（項目１８０）
テロメア伸長を阻害するための方法であって、項目１５５〜１７８のいずれかに記載の化合物または項目１７９に記載の薬学的組成物と細胞を接触させる工程を含む、方法。
（項目１８１）
前記細胞が、癌細胞である、項目１８０に記載の方法。
（項目１８２）
細胞または組織におけるテロメアの長さを短縮するための方法であって、項目１５５〜１７８のいずれかに記載の化合物または項目１７９に記載の薬学的組成物と該細胞または組織を接触させる工程を含む、方法。
（項目１８３）
有効量の項目１５５〜１７８のいずれかに記載の化合物または項目１７９に記載の薬学的組成物を投与することによって、個体における細胞増殖性障害を処置する方法。
（項目１８４）
前記細胞増殖性障害が、癌である、項目１８３に記載の方法。
（項目１８５）
前記癌が、転移性癌である、項目１８４に記載の方法。
（項目１８６）
前記癌が、皮膚、結合組織、脂肪、乳房、肺、肝臓、胃、膵臓、卵巣、頸部、子宮、腎臓、膀胱、結腸、直腸結腸、前立腺、中枢神経系（ＣＮＳ）、脳、網膜の癌および血液学的腫瘍（例えば、骨髄腫、白血病およびリンパ腫）である、項目１８４に記載の方法。
（項目１８７）
前記化合物または薬学的組成物が、経口で、動脈内に、鼻腔内に、腹腔内に、静脈内に、筋肉内に、皮下に、または経皮的に投与される、項目１８３に記載の方法。