【手続補正書】
【提出日】平成28年3月15日(2016.3.15)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
以前に抗糖尿病剤による処置を開始しており、また前記処置を続けている患者において体重を減少させるための医薬の製造でのメタゾラミドの使用。
【請求項２】
メタゾラミドが、抗糖尿病剤により患者の血糖値が安定化されてからの投与のために製剤化される、請求項１に記載の使用。
【請求項３】
メタゾラミドが１日あたり１００ｍｇ未満の量で投与される、請求項１又は２に記載の使用。
【請求項４】
抗糖尿病剤がメトホルミンである、請求項１から３までのいずれか一項に記載の使用。
【請求項５】
メタゾラミド及び抗糖尿病剤が、同時又は個別のいずれかでの経口投与のために製剤化される、請求項１から４までのいずれか一項に記載の使用。
【請求項６】
患者が少なくとも２５のボディマス指数（ＢＭＩ）を有する、請求項１から５までのいずれか一項に記載の使用。
【請求項７】
患者が成人男性であり９４ｃｍを超えるウエスト周囲径を有する、又は患者が成人女性であり８０ｃｍを超えるウエスト周囲径を有する、請求項１から６までのいずれか一項に記載の使用。
【請求項８】
以前に抗糖尿病剤による処置を開始しており、また前記処置を続けている患者において体重を減少させるための組成物であって、メタゾラミドを、１つ又は複数の薬学的に許容できる添加剤と共に含む上記組成物。
【請求項９】
以前に抗糖尿病剤による処置を開始しており、また前記処置を続けている患者において体重を減少させる際に使用するための組合せであって、メタゾラミド及び抗糖尿病剤を含む上記組合せ。
【請求項１０】
メタゾラミド、
メトホルミン、及び
１つ又は複数の薬学的に許容できる添加剤、
を含む組成物であって、
上記組成物中のメタゾラミド対メトホルミンの重量比は１：６．２５〜１：５６．２５である、
上記組成物。
【請求項１１】
メタゾラミド、及び
メトホルミン、
を含む組合せであって、
上記組合せ中のメタゾラミド対メトホルミンの重量比は１：６．２５〜１：５６．２５である、
上記組合せ。
【請求項１２】
メタゾラミドの量は８０ｍｇである、請求項１０に記載の組成物又は請求項１１に記載の組合せ。
【請求項１３】
メトホルミンの量は５００ｍｇ〜４５００ｍｇである、請求項１０若しくは請求項１２に記載の組成物又は請求項１１若しくは請求項１２に記載の組合せ。
【請求項１４】
メトホルミンの量は１２５０ｍｇ及び１５４５ｍｇから選択される、請求項１０及び１２〜１３のいずれか一項に記載の組成物又は請求項１１〜１３のいずれか一項に記載の組合せ。
【請求項１５】
メトホルミンの量は５００、７５０、８５０及び１０００ｍｇから選択される、請求項１０及び１２〜１３のいずれか一項に記載の組成物又は請求項１１〜１３のいずれか一項に記載の組合せ。
【請求項１６】
上記メトホルミンはメトホルミンの薬学的に許容できる塩である、請求項１０及び１２〜１５のいずれか一項に記載の組成物又は請求項１１〜１５のいずれか一項に記載の組合せ。
【請求項１７】
上記メトホルミンはメトホルミン塩酸塩である、請求項１０及び１２〜１６のいずれか一項に記載の組成物又は請求項１１〜１６のいずれか一項に記載の組合せ。
【請求項１８】
上記メタゾラミド及びメトホルミンは一緒に混和組成物として製剤化される、請求項１０及び１２〜１７のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１９】
１ｍｇ〜９０ｍｇの量のメタゾラミド、及び
５０ｍｇ〜１０００ｍｇの量のメトホルミン、
を含む組成物。
【請求項２０】
上記メタゾラミド及びメトホルミンは一緒に混和組成物として製剤化される、請求項１９に記載の組成物。
【請求項２１】
１つ又は複数の薬学的に許容できる添加剤をさらに含む、請求項１９又は請求項２０に記載の組成物。
【請求項２２】
メタゾラミドの量は１ｍｇ、２．５ｍｇ、５ｍｇ、１０ｍｇ、２０ｍｇ、２５ｍｇ、３０ｍｇ、４０ｍｇ、５０ｍｇ、６０ｍｇ、７５ｍｇ、８０ｍｇ及び９０ｍｇから選択される、請求項１９〜２１のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項２３】
メトホルミンの量は５０ｍｇ、７５ｍｇ、１００ｍｇ、１５０ｍｇ、２００ｍｇ、２５０ｍｇ、５００ｍｇ、７５０ｍｇ、８５０ｍｇ及び１０００ｍｇから選択される、請求項１９〜２２のいずれか一項に記載の組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００６５
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００６５】
プラセボを投与したメトホルミン処置患者は、概ね安定な体重を試験を通じて維持した。驚くべきことに、更にメタゾラミドで処置したメトホルミン処置患者では、２４週の期間のうちに平均２．２ｋｇ減少した。これは開始時の体重の２％である。メタゾラミドによるこのような相加効果は、ナイーブ患者では観察されなかった。ナイーブ患者においてはメタゾラミド群及びプラセボ群の双方が、新たに診断される糖尿病患者に典型的なことに、食事の変化によって体重を減少させた。このように、メトホルミン処置患者へのメタゾラミドの予想外且つ選択的な効果が観察された。
【表１】
2015520759.tif 000001
【表２】
2015520759.tif 000002
我々は、以下を特許請求する。
請求項１
以前に抗糖尿病剤による処置を開始しており、また前記処置を続けている患者において体重減少効果をもたらす方法であって、前記患者に有効量のメタゾラミドを更に投与するステップを含む上記方法。
請求項２
患者において体重減少効果をもたらす方法であって、
（ｉ）抗糖尿病剤による処置を開始するステップ；
（ｉｉ）抗糖尿病剤による処置を継続するステップ；及び
（ｉｉｉ）続いて、有効量のメタゾラミドによる追加処置を開始するステップ
を含む上記方法。
請求項３
メタゾラミド処置が、抗糖尿病剤により患者の血糖値が安定化されると開始される、請求項１又は２に記載の方法。
請求項４
メタゾラミドが１日あたり１００ｍｇ未満の量で投与される、請求項１から３までのいずれか一項に記載の方法。
請求項５
抗糖尿病剤がメトホルミンである、請求項１から４までのいずれか一項に記載の方法。
請求項６
メタゾラミド及び抗糖尿病剤が、同時又は個別のいずれかで経口的に投与される、請求項１から５までのいずれか一項に記載の方法。
請求項７
患者が少なくとも２５のＢＭＩを有する、請求項１から６までのいずれか一項に記載の方法。
請求項８
患者が、９４ｃｍを超える（成人男性）又は８０ｃｍを超える（成人女性）ウエスト周囲径を有する、請求項１から７までのいずれか一項に記載の方法。
請求項９
以前に抗糖尿病剤による処置を開始しており、また前記処置を続けている患者において体重減少効果をもたらす際に使用するためのメタゾラミド。
請求項１０
以前に抗糖尿病剤による処置を開始しており、また前記処置を続けている患者において体重減少効果をもたらすための組成物であって、メタゾラミドを、１つ又は複数の薬学的に許容できる添加剤と共に含む上記組成物。
請求項１１
以前に抗糖尿病剤による処置を開始しており、また前記処置を続けている患者において体重減少効果をもたらすための医薬品の製造におけるメタゾラミドの使用。
請求項１２
以前に抗糖尿病剤による処置を開始しており、また前記処置を続けている患者において体重減少効果をもたらす際に使用するための組合せであって、メタゾラミド及び抗糖尿病剤を含む上記組合せ。