【手続補正書】
【提出日】平成28年3月1日(2016.3.1)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化６２】
2015514073.tif 000001
による構造を有する化合物またはその薬学的に受容可能な塩であって、式Ｉにおいて：
Ｙは、ＯまたはＳであり；
Ｌは、直接結合、−ＣＲ７Ｒ８−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）ｚ−、−ＮＲ９−、−ＣＲ７Ｒ８−ＣＲ１０Ｒ１１−、−ＣＲ７Ｒ８−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＲ７Ｒ８−Ｏ−、−ＣＲ７Ｒ８−Ｓ（Ｏ）ｚ−、−ＣＲ７Ｒ８−ＮＲ９−、−Ｃ（Ｏ）−ＣＲ１０Ｒ１１−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ９−、−Ｏ−ＣＲ１０Ｒ１１−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）ｚ−ＣＲ１０Ｒ１１−、−Ｓ（Ｏ）２−ＮＲ９−、−ＮＲ９−ＣＲ１０Ｒ１１−、−ＮＲ９−Ｃ（Ｏ）−、および−ＮＲ９−Ｓ（Ｏ）２−からなる群より選択され；
Ａ１は、Ｃ３〜１０炭素環式環または３員〜１０員の複素環式環であり；
Ａ２は、フェニル、ナフチルまたはヘテロアリール環であり；
Ａ３は、フェニル、ナフチルまたはヘテロアリール環であり；
Ｒ１は、水素もしくはＣ１〜６アルキルであるか、またはＲ２と一緒になって、縮合した単環式のＣ３〜７炭素環式環もしくは３員〜７員の複素環式環を形成し；
Ｒ２およびＲ３は独立して、水素もしくはハロゲンであるか、またはＲ３は水素であり、そしてＲ２はＲ１と一緒になって、縮合した単環式のＣ３〜７炭素環式環もしくは３員〜７員の複素環式環を形成し；
Ｒ４は、各場合において、ハロゲン、−ＣＮ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、−ＯＨ、＝Ｏ、−ＯＲ１２、−Ｓ（Ｏ）ｚＲ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−ＮＲ１３Ｒ１４、および＝ＮＲ１４からなる群より独立して選択され、ここで該Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、およびＣ３〜６シクロアルキルは、１個または１個より多くのフルオロ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＯＲａ、−Ｓ（Ｏ）ｚＲａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−ＮＨＲａ、−ＮＲａＲｂ、または必要に応じてフルオロで置換されたＣ３〜６シクロアルキルで必要に応じて置換されており；
Ｒ５およびＲ６は、各場合において、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）２−ＮＨ２、およびＬ１−Ｒ１５からなる群より独立して選択され；
Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、およびＲ１１は独立して、水素およびＣ１〜６アルキルからなる群より選択され；
Ｌ１は、各場合において、直接結合、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）ｚ−、−ＮＲ１６−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１６−、−ＮＲ１６−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−ＮＲ１６−、および−ＮＲ１６−Ｓ（Ｏ）２−からなる群より独立して選択され；
Ｒ１２は、各場合において、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、およびＣ３〜６シクロアルキルからなる群より独立して選択され、ここで該Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、およびＣ３〜６シクロアルキルは、独立してフルオロ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＯＲａ、−Ｓ（Ｏ）ｚＲａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−ＮＨＲａ、−ＮＲａＲｂ、および必要に応じてフルオロで置換されたＣ３〜６シクロアルキルからなる群より選択される１個または１個より多くの置換基で必要に応じて置換されており；
Ｒ１３およびＲ１４は、各場合において、水素、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、およびＣ３〜６シクロアルキルからなる群より独立して選択され、ここで該Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、およびＣ３〜６シクロアルキルは、独立してフルオロ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＯＲａ、−Ｓ（Ｏ）ｚＲａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−ＮＨＲａ、−ＮＲａＲｂ、および必要に応じてフルオロで置換されたＣ３〜６シクロアルキルからなる群より選択される１個または１個より多くの置換基で必要に応じて置換されているか、あるいはＲ１３とＲ１４とは、これらが結合している窒素と一緒になって、４員〜７員の単環式複素環式環または５員もしくは７員のヘテロアリール環を形成し、ここで該環は、独立してハロゲン、−ＣＮ、＝Ｏ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＯＲａ、−Ｓ（Ｏ）ｚＲａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−ＮＨＲａ、−ＮＲａＲｂ、必要に応じてフルオロで置換されたＣ１〜６アルキル、必要に応じてフルオロで置換されたＣ２〜６アルケニル、必要に応じてフルオロで置換されたＣ２〜６アルキニル、および必要に応じてフルオロで置換されたＣ３〜６シクロアルキルからなる群より選択される１個または１個より多くの置換基で必要に応じて置換されており；
Ｒ１５は、各場合において、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、３員〜７員のヘテロシクロアルキル、フェニル、ナフチル、およびヘテロアリールからなる群より独立して選択され、ここでフェニル、ナフチル、およびヘテロアリールは、独立して−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）−ＯＨ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、３員〜７員のヘテロシクロアルキル、フェニル、５員もしくは６員のヘテロアリール、−ＯＲ１７、−Ｓ（Ｏ）ｚＲ１７、−ＮＲ１８Ｒ１９、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１７、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１７、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）Ｒ１７、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１８Ｒ１９、−ＮＲ１６−Ｃ（Ｏ）Ｒ１７、−Ｓ（Ｏ）２−ＮＲ１８Ｒ１９、および−ＮＲ１６−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１７からなる群より選択される１個または１個より多くの置換基で必要に応じて置換されており、そしてＲ１５としてかまたはフェニル、ナフチル、もしくはヘテロアリールの置換基としてのＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、および３員〜７員のヘテロシクロアルキルは、独立してフルオロ、−ＣＮ、−ＯＨ、＝Ｏ、＝ＮＨ、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）−ＯＨ、Ｃ３〜６シクロアルキル、３員〜７員のヘテロシクロアルキル、−ＯＲ１７、−Ｓ（Ｏ）ｚＲ１７、＝ＮＲ１７、−ＮＲ１８Ｒ１９、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１７、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１７、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）Ｒ１７、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１８Ｒ１９、−ＮＲ１６−Ｃ（Ｏ）Ｒ１７、−Ｓ（Ｏ）２−ＮＲ１８Ｒ１９、および−ＮＲ１６−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１７からなる群より選択される１個または１個より多くの置換基で必要に応じて置換されており；
Ｒ１６は、各場合において、水素およびＣ１〜６アルキルからなる群より独立して選択され；
Ｒ１７は、各場合において、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、およびＣ３〜６シクロアルキルからなる群より独立して選択され、ここで該Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、およびＣ３〜６シクロアルキルは、独立してフルオロ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＯＲａ、−Ｓ（Ｏ）ｚＲａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−ＮＨＲａ、−ＮＲａＲｂ、および必要に応じてフルオロで置換されたＣ３〜６シクロアルキルからなる群より選択される１個または１個より多くの置換基で必要に応じて置換されており；
Ｒ１８およびＲ１９は、各場合において、水素、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、およびＣ３〜６シクロアルキルからなる群より独立して選択され、ここで該Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、およびＣ３〜６シクロアルキルは、独立してフルオロ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＯＲａ、−Ｓ（Ｏ）ｚＲａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−ＮＨＲａ、−ＮＲａＲｂ、および必要に応じてフルオロで置換されたＣ３〜６シクロアルキルからなる群より選択される１個または１個より多くの置換基で必要に応じて置換されているか、あるいはＲ１８とＲ１９とは、これらが結合している窒素と一緒になって、４員〜７員の単環式複素環式環または５員もしくは７員のヘテロアリール環を形成し、ここで該環は、独立してハロゲン、−ＣＮ、＝Ｏ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＯＲａ、−Ｓ（Ｏ）ｚＲａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−ＮＨＲａ、−ＮＲａＲｂ、必要に応じてフルオロで置換されたＣ１〜６アルキル、必要に応じてフルオロで置換されたＣ２〜６アルケニル、必要に応じてフルオロで置換されたＣ２〜６アルキニル、および必要に応じてフルオロで置換されたＣ３〜６シクロアルキルからなる群より選択される１個または１個より多くの置換基で必要に応じて置換されており；
ＲａおよびＲｂは、各場合において、必要に応じてフルオロで置換されたＣ１〜６アルキル、必要に応じてフルオロで置換されたＣ２〜６アルケニル、必要に応じてフルオロで置換されたＣ２〜６アルキニル、および必要に応じてフルオロで置換されたＣ３〜６シクロアルキルからなる群より独立して選択されるか、またはＲａとＲｂとは、これらが結合している窒素と一緒になって、Ｎ結合ヘテロシクロアルキルを形成し；
ｍは、０、１または２であり；
ｎは、０、１、２または３であり；
ｐは、０、１、２または３であり；そして
ｚは、０、１または２である、
化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項２】
Ｌは、直接結合、−ＮＲ９−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ９−、または−ＮＲ９−Ｃ（Ｏ）−であり；Ａ２は、フェニルまたは単環式の５員〜６員のヘテロアリール環であり；そしてＡ３は、フェニルまたは単環式の５員〜６員のヘテロアリール環である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ａ１はＣ３〜１０炭素環式環である、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項４】
Ａ１はＣ３〜６単環式炭素環式環である、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
Ａ１は３員〜１０員の複素環式環である、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項６】
Ａ１は、唯一のヘテロ原子として１個の酸素原子または１個の硫黄原子を含む、４員〜６員の単環式複素環式環である、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
ＹはＯである、請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８】
ＹはＳである、請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９】
ｎは、０、１または２であり；ｐは、０、１または２であり；そして各Ｒ５および各Ｒ６は独立して、−ＣＮ、ハロゲン、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６アルキルスルホニル、Ｃ１〜６アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜６アルキルアミノ、Ｎ結合ヘテロシクロアルキル、およびＣ３〜６シクロアルキルからなる群より選択され、ここでＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、およびＣ２〜６アルキニル、ならびにＣ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６アルキルスルホニル、Ｃ１〜６アルキルアミノ、またはジ−Ｃ１〜６アルキルアミノのアルキル鎖は、独立してフルオロ、−ＣＮ、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６ハロアルコキシ、Ｃ１〜６アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜６アルキルアミノおよびＮ結合ヘテロシクロアルキルからなる群より選択される１個または１個より多くの置換基で必要に応じて置換されている、請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０】
ｎは、０または１であり；Ｒ５は、ハロゲン、−ＣＮ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、またはＣ１〜６ハロアルコキシであり；ｐは、０、１、または２であり；そしてＲ６は、各場合において、ハロゲン、−ＣＮ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６アルキルスルホニル、Ｃ１〜６アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜６アルキルアミノ、Ｎ結合ヘテロシクロアルキル、およびＣ３〜６シクロアルキルからなる群より独立して選択され、ここでＲ６としてのＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、およびＣ２〜６アルキニル、ならびにＣ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６アルキルスルホニル、Ｃ１〜６アルキルアミノ、またはジ−Ｃ１〜６アルキルアミノのアルキル鎖は、独立してフルオロ、−ＣＮ、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６ハロアルコキシ、Ｃ１〜６アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜６アルキルアミノおよびＮ結合ヘテロシクロアルキルからなる群より選択される１個または１個より多くの置換基で必要に応じて置換されている、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ４はフルオロであり；ｎは１であり；Ｒ５はハロゲンであり；ｐは、０、１または２であり；そして各Ｒ６は独立して、−ＣＮ、ハロゲン、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６ハロアルコキシ、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、およびＣ３〜６シクロアルキルからなる群より選択される、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
前記化合物が、式Ｉａ：
【化６３】
2015514073.tif 000002
による構造を有し、式Ｉａにおいて；
ｑは、０または１であり；
Ｒ２０は、水素、−ＯＨ、＝Ｏ、−ＯＲ１２、−Ｓ（Ｏ）ｚＲ１２、−ＮＲ１３Ｒ１４、および＝ＮＲ１４からなる群より選択され；そして
Ａ２、Ａ３、Ｙ、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、ｚ、ｎおよびｐは、請求項１において定義されたとおりである、
請求項１に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項１３】
前記化合物が、式Ｉｂ：
【化６４】
2015514073.tif 000003
による構造を有し、式Ｉｂにおいて；
Ｘは、ＯまたはＳ（Ｏ）２であり；
ｒは、０、１、または２であり；
ｓは、０、１、または２であり；そして
Ａ２、Ａ３、Ｙ、Ｒ５、Ｒ６、ｎおよびｐは、請求項１において定義されたとおりである、
請求項１に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項１４】
前記化合物が、式Ｉｃ：
【化６５】
2015514073.tif 000004
による構造を有し、式Ｉｃにおいて：
Ｙ１は、ＯまたはＳであり；
Ｌ２は、直接結合、−ＮＨ−、および−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−からなる群より選択され；
Ｘ１が直接結合でありかつｅとｆとの両方が１であるか；あるいはＸ１が、ＣＨ２、ＣＦ２、またはＯでありかつｅおよびｆは独立して１または２であり；
Ａ５は、フェニルまたはチオフェニルであり；
Ａ６は、フェニル、ピリジニル、ピラジニルまたはオキサゾリルであり；
Ｒ２２とＲ２３とは、両方が水素であるか、または両方がフルオロであり；
Ｒ２４は、各場合において、−ＣＮ、ハロゲン、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６ハロアルコキシ、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、およびＣ３〜６シクロアルキルからなる群より独立して選択され；
Ｒ２５は、各場合において、−ＣＮ、ハロゲン、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６アルキルスルホニル、Ｃ１〜６アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜６アルキルアミノ、Ｎ結合ヘテロシクロアルキル、およびＣ３〜６シクロアルキルからなる群より独立して選択され、ここでＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、およびＣ２〜６アルキニル、ならびにＣ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６アルキルスルホニル、Ｃ１〜６アルキルアミノ、またはジ−Ｃ１〜６アルキルアミノのアルキル鎖は、独立してフルオロ、−ＣＮ、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６ハロアルコキシ、Ｃ１〜６アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜６アルキルアミノおよびＮ結合ヘテロシクロアルキルからなる群より選択される１個または１個より多くの置換基で必要に応じて置換されており、
ｇは、０、１、または２であり；そして
ｈは、０、１、または２である、
請求項１に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項１５】
ｇは、０または１であり；Ｒ２４は、ハロゲン、−ＣＮ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、またはＣ１〜６ハロアルコキシであり；ｈは、０、１、または２であり；そしてＲ２５は、各場合において、−ＣＮ、ハロゲン、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６ハロアルコキシ、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、およびＣ３〜６シクロアルキルからなる群より独立して選択される、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
前記化合物は：
【化６６】
2015514073.tif 000005
からなる群より選択される構造を有し、ここでＸ１、Ｙ１、Ｌ２、Ａ５、Ａ６、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５、ｇおよびｈは、請求項１４において定義されたとおりである、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１７】
前記化合物は：
【化６７】
2015514073.tif 000006
【化６８】
2015514073.tif 000007
からなる群より選択される構造を有し、ここでＬ３は、−ＮＨ−または−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−であり、そしてＸ１、Ｙ１、Ａ６、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２５およびｈは、請求項１４において定義されたとおりである、請求項１６に記載の化合物。
【請求項１８】
４−メチル−４−（４−（５−（プロパ−１−イニル）ピリジン−３−イル）チオフェン−２−イル）−１−チア−３−アザスピロ［５．５］ウンデカ−２−エン−２−アミン、
（Ｓ）−４−メチル−４−（４−（５−（プロパ−１−イニル）ピリジン−３−イル）チオフェン−２−イル）−１−チア−３−アザスピロ［５．５］ウンデカ−２−エン−２−アミン、
９−メチル−９−（４−（５−（プロパ−１−イニル）ピリジン−３−イル）チオフェン−２−イル）−６−チア−８−アザスピロ［４．５］デカ−７−エン−７−アミン、
（Ｓ）−９−メチル−９−（４−（５−（プロパ−１−イニル）ピリジン−３−イル）チオフェン−２−イル）−６−チア−８−アザスピロ［４．５］デカ−７−エン−７−アミン、
９−メチル−９−（４−（５−（プロパ−１−イニル）ピリジン−３−イル）チオフェン−２−イル）−１−（ピロリジン−１−イル）−６−チア−８−アザスピロ［４．５］デカ−７−エン−７−アミン、
４−（１−（５−ブロモピリジン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−４−メチル−１−チア−３−アザスピロ［５．５］ウンデカ−２−エン−２−アミン、
（Ｒ）−５−（５−（２−アミノ−４−メチル−１−チア−３−アザスピロ［５．５］ウンデカ−２−エン−４−イル）チオフェン−３−イル）ニコチノニトリル、
４−メチル−４−（１−（５−（プロパ−１−イニル）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１−チア−３−アザスピロ［５．５］ウンデカ−２−エン−２−アミン、
（Ｓ）−４−メチル−４−（１−（５−（プロパ−１−イニル）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１−チア−３−アザスピロ［５．５］ウンデカ−２−エン−２−アミン、
４−メチル−４−（１−メチル−３−（５−（プロパ−１−イニル）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−１−チア−３−アザスピロ［５．５］ウンデカ−２−エン−２−アミン、
（Ｓ）−４−（３−クロロ−５−（５−（プロパ−１−イニル）ピリジン−３−イル）チオフェン−２−イル）−４−メチル−１−チア−３−アザスピロ［５．５］ウンデカ−２−エン−２−アミン、
４−（３−クロロ−５−（５−（プロパ−１−イニル）ピリジン−３−イル）チオフェン−２−イル）−４−メチル−１−チア−３−アザスピロ［５．５］ウンデカ−２−エン−２−アミン、
（Ｓ）−５−（５−（２−アミノ−４−メチル−１−チア−３−アザスピロ［５．５］ウンデカ−２−エン−４−イル）−４−クロロチオフェン−２−イル）ニコチノニトリル、
５−（５−（２−アミノ−４−メチル−１−チア−３−アザスピロ［５．５］ウンデカ−２−エン−４−イル）−４−クロロチオフェン−２−イル）ニコチノニトリル、
４−メチル−４−（４−（５−（プロパ−１−イニル）ピリジン−３−イル）チオフェン−２−イル）−１，９−ジオキサ−３−アザスピロ［５．５］ウンデカ−２−エン−２−アミン、
（Ｓ）−４−メチル−４−（４−（５−（プロパ−１−イニル）ピリジン−３−イル）チオフェン−２−イル）−１，９−ジオキサ−３−アザスピロ［５．５］ウンデカ−２−エン−２−アミン、
８−メチル−８−（４−（５−（プロパ−１−イニル）ピリジン−３−イル）チオフェン−２−イル）−２−オキサ−５−チア−７−アザスピロ［３．５］ノナ−６−エン−６−アミン、
２，２−ジフルオロ−８−メチル−８−（４−（５−（プロパ−１−イニル）ピリジン−３−イル）チオフェン−２−イル）−５−オキサ−７−アザスピロ［３．５］ノナ−６−エン−６−アミン、
９，９−ジフルオロ−４−メチル−４−（４−（５−（プロパ−１−イニル）ピリジン−３−イル）チオフェン−２−イル）−１−オキサ−３−アザスピロ［５．５］ウンデカ−２−エン−２−アミン、
（Ｓ）−９，９−ジフルオロ−４−メチル−４−（４−（５−（プロパ−１−イニル）ピリジン−３−イル）チオフェン−２−イル）−１−オキサ−３−アザスピロ［５．５］ウンデカ−２−エン−２−アミン、
４−メチル−４−（４−（５−（プロパ−１−イニル）ピリジン−３−イル）チオフェン−２−イル）−１−オキサ−３−アザスピロ［５．５］ウンデカ−２−エン−２−アミン、
Ｎ−（３−（２−アミノ−４−メチル−１−チア−３−アザスピロ［５．５］ウンデカ−２−エン−４−イル）−４−フルオロフェニル）−５−フルオロピコリンアミド、
Ｎ−（３−（２−アミノ−４−メチル−１−チア−３−アザスピロ［５．５］ウンデカ−２−エン−４−イル）−４−フルオロフェニル）−５−クロロピコリンアミド、
Ｎ−（３−（２−アミノ−４−メチル−１−チア−３−アザスピロ［５．５］ウンデカ−２−エン−４−イル）−４−フルオロフェニル）−５−シアノピコリンアミド、
７−メチル−７−（４−（５−（プロパ−１−イニル）ピリジン−３−イル）チオフェン−２−イル）−４−チア−６−アザスピロ［２．５］オクタ−５−エン−５−アミン、
７−メチル−７−（４−（５−（プロパ−１−イニル）ピリジン−３−イル）チオフェン−２−イル）−４−オキサ−６−アザスピロ［２．５］オクタ−５−エン−５−アミン、
８−メチル−８−（４−（５−（プロパ−１−イニル）ピリジン−３−イル）チオフェン−２−イル）−５−チア−７−アザスピロ［３．５］ノナ−６−エン−６−アミン、
８−メチル−８−（４−（５−（プロパ−１−イニル）ピリジン−３−イル）チオフェン−２−イル）−５−オキサ−７−アザスピロ［３．５］ノナ−６−エン−６−アミン、
４’−メチル−４’−（４−（５−（プロパ−１−イニル）ピリジン−３−イル）チオフェン−２−イル）−４’，５’−ジヒドロスピロ［ビシクロ［３．１．０］ヘキサン−３，６’−［１，３］チアジン］−２’−アミン、
７−メチル−７−（１−（５−（プロパ−１−イニル）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−４−チア−６−アザスピロ［２．５］オクタ−５−エン−５−アミン、
５−（５−（５−アミノ−７−メチル−４−チア−６−アザスピロ［２．５］オクタ−５−エン−７−イル）−４−クロロチオフェン−２−イル）ニコチノニトリル、
Ｎ−（３−（５−アミノ−７−メチル−４−チア−６−アザスピロ［２．５］オクタ−５−エン−７−イル）−４−フルオロフェニル）−５−フルオロピコリンアミド、
Ｎ−（３−（５−アミノ−７−メチル−４−オキサ−６−アザスピロ［２．５］オクタ−５−エン−７−イル）−４−フルオロフェニル）−５−フルオロピコリンアミド、
Ｎ−（３−（６−アミノ−８−メチル−５−チア−７−アザスピロ［３．５］ノナ−６−エン−８−イル）−４−フルオロフェニル）−５−フルオロピコリンアミド、
（Ｓ）−Ｎ−（３−（６−アミノ−８−メチル−５−オキサ−７−アザスピロ［３．５］ノナ−６−エン−８−イル）−４−フルオロフェニル）−５−フルオロピコリンアミド、
４−メチル−４−（４−（５−（プロパ−１−イニル）ピリジン−３−イル）チオフェン−２−イル）−１，８−ジオキサ−３−アザスピロ［５．５］ウンデカ−２−エン−２−アミン、
８−メチル−８−（４−（５−（プロパ−１−イニル）ピリジン−３−イル）チオフェン−２−イル）−２，５−ジオキサ−７−アザスピロ［３．５］ノナ−６−エン−６−アミン、
５−（５−（６−アミノ−８−メチル−２，５−ジオキサ−７−アザスピロ［３．５］ノナ−６−エン−８−イル）チオフェン−３−イル）ニコチノニトリル、
８−（４−（５−（シクロプロピルエチニル）ピリジン−３−イル）チオフェン−２−イル）−８−メチル−２，５−ジオキサ−７−アザスピロ［３．５］ノナ−６−エン−６−アミン、
８−メチル−８−（１−（５−（プロパ−１−イニル）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−２，５−ジオキサ−７−アザスピロ［３．５］ノナ−６−エン−６−アミン、
５−（５−（６−アミノ−８−メチル−２，５−ジオキサ−７−アザスピロ［３．５］ノナ−６−エン−８−イル）−４−クロロチオフェン−２−イル）ニコチノニトリル、
Ｎ−（３−（６−アミノ−８−メチル−２，５−ジオキサ−７−アザスピロ［３．５］ノナ−６−エン−８−イル）−４−フルオロフェニル）−５−フルオロピコリンアミド、
４−メチル−４−（４−（５−（プロパ−１−イニル）ピリジン−３−イル）チオフェン−２−イル）−９−オキサ−１−チア−３−アザスピロ［５．５］ウンデカ−２−エン−２−アミン、
４−メチル−４−（４−（５−（プロパ−１−イニル）ピリジン−３−イル）チオフェン−２−イル）−８−オキサ−１−チア−３−アザスピロ［５．５］ウンデカ−２−エン−２−アミン、
５−（５−（６−アミノ−８−メチル−２−オキサ−５−チア−７−アザスピロ［３．５］ノナ−６−エン−８−イル）チオフェン−３−イル）ニコチノニトリル、
８−（４−（５−（シクロプロピルエチニル）ピリジン−３−イル）チオフェン−２−イル）−８−メチル−２−オキサ−５−チア−７−アザスピロ［３．５］ノナ−６−エン−６−アミン、
８−メチル−８−（１−（５−（プロパ−１−イニル）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−２−オキサ−５−チア−７−アザスピロ［３．５］ノナ−６−エン−６−アミン、
５−（５−（６−アミノ−８−メチル−２−オキサ−５−チア−７−アザスピロ［３．５］ノナ−６−エン−８−イル）−４−クロロチオフェン−２−イル）ニコチノニトリル、
Ｎ−（３−（６−アミノ−８−メチル−２−オキサ−５−チア−７−アザスピロ［３．５］ノナ−６−エン−８−イル）−４−フルオロフェニル）−５−フルオロピコリンアミド、
（Ｓ）−Ｎ−（３−（６−アミノ−８−メチル−２−オキサ−５−チア−７−アザスピロ［３．５］ノナ−６−エン−８−イル）−４−フルオロフェニル）−５−フルオロピコリンアミド、
８−メチル−８−（４−（５−（プロパ−１−イニル）ピリジン−３−イル）チオフェン−２−イル）−２，５−ジチア−７−アザスピロ［３．５］ノナ−６−エン−６−アミン−２，２−ジオキシド、
４−メチル−４−（４−（５−（プロパ−１−イニル）ピリジン−３−イル）チオフェン−２−イル）−１−オキサ−８−チア−３−アザスピロ［５．５］ウンデカ−２−エン−２−アミン−８，８−ジオキシド、
８−メチル−８−（４−（５−（プロパ−１−イニル）ピリジン−３−イル）チオフェン−２−イル）−５−オキサ−２−チア−７−アザスピロ［３．５］ノナ−６−エン−６−アミン−２，２−ジオキシド、
５−（５−（６−アミノ−８−メチル−５−オキサ−２−チア−７−アザスピロ［３．５］ノナ−６−エン−８−イル−２，２−ジオキシド）チオフェン−３−イル）ニコチノニトリル、
８−（４−（５−（シクロプロピルエチニル）ピリジン−３−イル）チオフェン−２−イル）−８−メチル−５−オキサ−２−チア−７−アザスピロ［３．５］ノナ−６−エン−６−アミン−２，２−ジオキシド、
８−メチル−８−（１−（５−（プロパ−１−イニル）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−５−オキサ−２−チア−７−アザスピロ［３．５］ノナ−６−エン−６−アミン−２，２−ジオキシド、
５−（５−（６−アミノ−８−メチル−５−オキサ−２−チア−７−アザスピロ［３．５］ノナ−６−エン−８−イル−２，２−ジオキシド）−４−クロロチオフェン−２−イル）ニコチノニトリル、
Ｎ−（３−（６−アミノ−８−メチル−５−オキサ−２−チア−７−アザスピロ［３．５］ノナ−６−エン−８−イル−２，２−ジオキシド）−４−フルオロフェニル）−５−フルオロピコリンアミド、
４−メチル−４−（４−（５−（プロパ−１−イニル）ピリジン−３−イル）チオフェン−２−イル）−１，９−ジチア−３−アザスピロ［５．５］ウンデカ−２−エン−２−アミン−９，９−ジオキシド、
４−メチル−４−（４−（５−（プロパ−１−イニル）ピリジン−３−イル）チオフェン−２−イル）−１−オキサ−９−チア−３−アザスピロ［５．５］ウンデカ−２−エン−２−アミン−９，９−ジオキシド、
４−メチル−４−（４−（５−（プロパ−１−イニル）ピリジン−３−イル）チオフェン−２−イル）−１，８−ジチア−３−アザスピロ［５．５］ウンデカ−２−エン−２−アミン−８，８−ジオキシド、
５−（５−（６−アミノ−８−メチル−２，５−ジチア−７−アザスピロ［３．５］ノナ−６−エン−８−イル−２，２−ジオキシド）チオフェン−３−イル）ニコチノニトリル、
８−（４−（５−（シクロプロピルエチニル）ピリジン−３−イル）チオフェン−２−イル）−８−メチル−２，５−ジチア−７−アザスピロ［３．５］ノナ−６−エン−６−アミン−２，２−ジオキシド、
８−メチル−８−（１−（５−（プロパ−１−イニル）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−２，５−ジチア−７−アザスピロ［３．５］ノナ−６−エン−６−アミン−２，２−ジオキシド、
５−（５−（６−アミノ−８−メチル−２，５−ジチア−７−アザスピロ［３．５］ノナ−６−エン−８−イル−２，２−ジオキシド）−４−クロロチオフェン−２−イル）ニコチノニトリル、
Ｎ−（３−（６−アミノ−８−メチル−２，５−ジチア−７−アザスピロ［３．５］ノナ−６−エン−８−イル−２，２−ジオキシド）−４−フルオロフェニル）−５−フルオロピコリンアミド、
１−（６−アミノ−８−メチル−８−（４−（５−（プロパ−１−イニル）ピリジン−３−イル）チオフェン−２−イル）−５−チア−７−アザスピロ［３．５］ノナ−６−エン−２−イル）エタノン、
１−（６−アミノ−８−メチル−８−（４−（５−（プロパ−１−イニル）ピリジン−３−イル）チオフェン−２−イル）−５−オキサ−７−アザスピロ［３．５］ノナ−６−エン−２−イル）エタノン、
Ｎ−（３−（２−アセチル−６−アミノ−８−メチル−５−チア−７−アザスピロ［３．５］ノナ−６−エン−８−イル）−４−フルオロフェニル）−５−フルオロピコリンアミド、
Ｎ−（３−（２−アセチル−６−アミノ−８−メチル−５−オキサ−７−アザスピロ［３．５］ノナ−６−エン−８−イル）−４−フルオロフェニル）−５−フルオロピコリンアミド、
Ｎ−（３−（６−アミノ−２，２−ジフルオロ−８−メチル−５−オキサ−７−アザスピロ［３．５］ノナ−６−エン−８−イル）−４−フルオロフェニル）−５−フルオロピコリンアミド、
Ｎ−（３−（２−アミノ−９，９−ジフルオロ−４−メチル−１−オキサ−３−アザスピロ［５．５］ウンデカ−２−エン−４−イル）−４−フルオロフェニル）−５−フルオロピコリンアミド、
（Ｓ）−Ｎ−（３−（２−アミノ−９，９−ジフルオロ−４−メチル−１−オキサ−３−アザスピロ［５．５］ウンデカ−２−エン−４−イル）−４−フルオロフェニル）−５−フルオロピコリンアミド、
Ｎ−（３−（６−アミノ−２，２−ジフルオロ−８−メチル−５−チア−７−アザスピロ［３．５］ノナ−６−エン−８−イル）−４−フルオロフェニル）−５−フルオロピコリンアミド、
Ｎ−（３−（２−アミノ−９，９−ジフルオロ−４−メチル−１−チア−３−アザスピロ［５．５］ウンデカ−２−エン−４−イル）−４−フルオロフェニル）−５−フルオロピコリンアミド、
２，２−ジフルオロ−８−メチル−８−（４−（５−（プロパ−１−イニル）ピリジン−３−イル）チオフェン−２−イル）−５−チア−７−アザスピロ［３．５］ノナ−６−エン−６−アミン、
９，９−ジフルオロ−４−メチル−４−（４−（５−（プロパ−１−イニル）ピリジン−３−イル）チオフェン−２−イル）−１−チア−３−アザスピロ［５．５］ウンデカ−２−エン−２−アミン、
２，２，９，９−テトラフルオロ−８−メチル−８−（４−（５−（プロパ−１−イニル）ピリジン−３−イル）チオフェン−２−イル）−５−チア−７−アザスピロ［３．５］ノナ−６−エン−６−アミン、
５，５，９，９−テトラフルオロ−４−メチル−４−（４−（５−（プロパ−１−イニル）ピリジン−３−イル）チオフェン−２−イル）−１−チア−３−アザスピロ［５．５］ウンデカ−２−エン−２−アミン、
９，９−ジフルオロ−８−メチル−８−（４−（５−（プロパ−１−イニル）ピリジン−３−イル）チオフェン−２−イル）−５−チア−７−アザスピロ［３．５］ノナ−６−エン−６−アミン、
１０，１０−ジフルオロ−９−メチル−９−（４−（５−（プロパ−１−イニル）ピリジン−３−イル）チオフェン−２−イル）−６−チア−８−アザスピロ［４．５］デカ−７−エン−７−アミン、
５，５−ジフルオロ−４−メチル−４−（４−（５−（プロパ−１−イニル）ピリジン−３−イル）チオフェン−２−イル）−１−チア−３−アザスピロ［５．５］ウンデカ−２−エン−２−アミン、
５，５−ジフルオロ−４−メチル−４−（４−（５−（プロパ−１−イニル）ピリジン−３−イル）チオフェン−２−イル）−９−オキサ−１−チア−３−アザスピロ［５．５］ウンデカ−２−エン−２−アミン、
Ｎ−（３−（６−アミノ−２，２，９，９−テトラフルオロ−８−メチル−５−オキサ−７−アザスピロ［３．５］ノナ−６−エン−８−イル）−４−フルオロフェニル）−５−フルオロピコリンアミド、
Ｎ−（３−（２−アミノ−５，５，９，９−テトラフルオロ−４−メチル−１−オキサ−３−アザスピロ［５．５］ウンデカ−２−エン−４−イル）−４−フルオロフェニル）−５−フルオロピコリンアミド、
Ｎ−（３−（６−アミノ−９，９−ジフルオロ−８−メチル−５−オキサ−７−アザスピロ［３．５］ノナ−６−エン−８−イル）−４−フルオロフェニル）−５−フルオロピコリンアミド、
Ｎ−（３−（７−アミノ−１０，１０−ジフルオロ−９−メチル−６−オキサ−８−アザスピロ［４．５］デカ−７−エン−９−イル）−４−フルオロフェニル）−５−フルオロピコリンアミド、
Ｎ−（３−（２−アミノ−５，５−ジフルオロ−４−メチル−１−オキサ−３−アザスピロ［５．５］ウンデカ−２−エン−４−イル）−４−フルオロフェニル）−５−フルオロピコリンアミド、
Ｎ−（３−（２−アミノ−５，５−ジフルオロ−４−メチル−１，９−ジオキサ−３−アザスピロ［５．５］ウンデカ−２−エン−４−イル）−４−フルオロフェニル）−５−フルオロピコリンアミド、
（Ｒ）−Ｎ−（３−（２−アミノ−５，５−ジフルオロ−４−メチル−１，９−ジオキサ−３−アザスピロ［５．５］ウンデカ−２−エン−４−イル）−４−フルオロフェニル）−５−フルオロピコリンアミド、
Ｎ−（３−（２−アミノ−４−メチル−９−オキサ−１−チア−３−アザスピロ［５．５］ウンデカ−２−エン−４−イル）−４−フルオロフェニル）−５−フルオロピコリンアミド、
Ｎ−（３−（２−アミノ−４−メチル−１，９−ジオキサ−３−アザスピロ［５．５］ウンデカ−２−エン−４−イル）−４−フルオロフェニル）−５−フルオロピコリンアミド、
（Ｓ）−Ｎ−（３−（２−アミノ−４−メチル−１，９−ジオキサ−３−アザスピロ［５．５］ウンデカ−２−エン−４−イル）−４−フルオロフェニル）−５−フルオロピコリンアミド、
３−（２−アミノ−４−メチル−９−オキサ−１−チア−３−アザスピロ［５．５］ウンデカ−２−エン−４−イル）−４−フルオロ−Ｎ−（５−フルオロピリジン−２−イル）ベンズアミド、
３−（２−アミノ−４−メチル−１，９−ジオキサ−３−アザスピロ［５．５］ウンデカ−２−エン−４−イル）−４−フルオロ−Ｎ−（５−フルオロピリジン−２−イル）ベンズアミド、
３−（６−アミノ−８−メチル−５−オキサ−７−アザスピロ［３．５］ノナ−６−エン−８−イル）−４−フルオロ−Ｎ−（５−フルオロピリジン−２−イル）ベンズアミド、
３−（６−アミノ−８−メチル−５−チア−７−アザスピロ［３．５］ノナ−６−エン−８−イル）−４−フルオロ−Ｎ−（５−フルオロピリジン−２−イル）ベンズアミド、
（Ｓ）−Ｎ−（３−（２−アミノ−９，９−ジフルオロ−４−メチル−１−オキサ−３−アザスピロ［５．５］ウンデカ−２−エン−４−イル）−４−フルオロフェニル）−５−クロロピコリンアミド、
Ｎ−（３−（２−アミノ−４−メチル−９−オキサ−１−チア−３−アザスピロ［５．５］ウンデカ−２−エン−４−イル）−４−フルオロフェニル）−５−クロロピコリンアミド、
（Ｓ）−Ｎ−（３−（２−アミノ−４−メチル−９−オキサ−１−チア−３−アザスピロ［５．５］ウンデカ−２−エン−４−イル）−４−フルオロフェニル）−５−クロロピコリンアミド、
（Ｓ）−Ｎ−（３−（２−アミノ−４−メチル−９−オキサ−１−チア−３−アザスピロ［５．５］ウンデカ−２−エン−４−イル）−４−フルオロフェニル）−５−フルオロピコリンアミド、
（Ｓ）−Ｎ−（３−（６−アミノ−８−メチル−５−チア−７−アザスピロ［３．５］ノナ−６−エン−８−イル）−４−フルオロフェニル）−５−クロロピコリンアミド、
（Ｓ）−Ｎ−（３−（６−アミノ−８−メチル−５−オキサ−７−アザスピロ［３．５］ノナ−６−エン−８−イル）−４−フルオロフェニル）−５−クロロピコリンアミド、
（Ｓ）−Ｎ−（３−（６−アミノ−８−メチル−５−オキサ−７−アザスピロ［３．５］ノナ−６−エン−８−イル）−４−フルオロフェニル）−５−シアノピコリンアミド、
（Ｓ）−Ｎ−（３−（６−アミノ−８−メチル−５−オキサ−７−アザスピロ［３．５］ノナ−６−エン−８−イル）−４−フルオロフェニル）−５−クロロ−３−フルオロピコリンアミド、
（Ｓ）−Ｎ−（３−（２−アミノ−９，９−ジフルオロ−４−メチル−１−オキサ−３−アザスピロ［５．５］ウンデカ−２−エン−４−イル）−４−フルオロフェニル）−５−（トリフルオロメチル）ピコリンアミド、
（Ｓ）−Ｎ−（３−（２−アミノ−９，９−ジフルオロ−４−メチル−１−オキサ−３−アザスピロ［５．５］ウンデカ−２−エン−４−イル）−４−フルオロフェニル）−５−クロロ−３−フルオロピコリンアミド、
（Ｓ）−Ｎ−（３−（２−アミノ−９，９−ジフルオロ−４−メチル−１−オキサ−３−アザスピロ［５．５］ウンデカ−２−エン−４−イル）−４−フルオロフェニル）シクロプロパンカルボキサミド、
（Ｓ）−Ｎ−（３−（５−アミノ−７−メチル−４−オキサ−６−アザスピロ［２．５］オクタ−５−エン−７−イル）−４−フルオロフェニル）−５−クロロピコリンアミド、
（Ｓ，Ｅ）−８−（２−フルオロ−５−（４−フルオロスチリル）フェニル）−８−メチル−５−オキサ−７−アザスピロ［３．５］ノナ−６−エン−６−アミン、
（Ｓ）−Ｎ−（３−（６−アミノ−８−メチル−５−オキサ−７−アザスピロ［３．５］ノナ−６−エン−８−イル）−４−フルオロフェニル）−５−メトキシピラジン−２−カルボキサミド、
（Ｓ，Ｅ）−９，９−ジフルオロ−４−（２−フルオロ−５−（４−フルオロスチリル）フェニル）−４−メチル−１−オキサ−３−アザスピロ［５．５］ウンデカ−２−エン−２−アミン、
（Ｓ，Ｅ）−８−（５−（４−クロロスチリル）−２−フルオロフェニル）−８−メチル−５−オキサ−７−アザスピロ［３．５］ノナ−６−エン−６−アミン、
（Ｓ）−８−（２−フルオロ−５−（５−（プロパ−１−イニル）ピリジン−３−イル）フェニル）−８−メチル−５−オキサ−７−アザスピロ［３．５］ノナ−６−エン−６−アミン、
（Ｓ）−Ｎ−（３−（２−アミノ−９，９−ジフルオロ−４−メチル−１−オキサ−３−アザスピロ［５．５］ウンデカ−２−エン−４−イル）−４−フルオロフェニル）−５−ブロモピコリンアミド、
（Ｓ）−Ｎ−（３−（２−アミノ−９，９−ジフルオロ−４−メチル−１−オキサ−３−アザスピロ［５．５］ウンデカ−２−エン−４−イル）−４−フルオロフェニル）−５−シクロプロピルピコリンアミド、
（Ｓ）−Ｎ−（３−（６−アミノ−８−メチル−５−オキサ−７−アザスピロ［３．５］ノナ−６−エン−８−イル）−４−フルオロフェニル）−２−メチルオキサゾール−４−カルボキサミド、
Ｎ−（３−（２−アミノ−４−メチル−１，９−ジオキサ−３−アザスピロ［５．５］ウンデカ−２−エン−４−イル）−４−フルオロフェニル）−５−クロロピコリンアミド、
（Ｓ）−Ｎ−（３−（２−アミノ−４−メチル−１，９−ジオキサ−３−アザスピロ［５．５］ウンデカ−２−エン−４−イル）−４−フルオロフェニル）−５−クロロピコリンアミド、
（Ｓ）−Ｎ−（３−（６−アミノ−８−メチル−５−オキサ−７−アザスピロ［３．５］ノナ−６−エン−８−イル）−４−フルオロフェニル）−４−クロロ−２−メトキシベンズアミド、
（Ｓ）−Ｎ−（３−（６−アミノ−８−メチル−５−オキサ−７−アザスピロ［３．５］ノナ−６−エン−８−イル）−４−フルオロフェニル）−４−クロロベンズアミド、
Ｎ−（３−（２−アミノ−５，５−ジフルオロ−４−メチル−１，９−ジオキサ−３−アザスピロ［５．５］ウンデカ−２−エン−４−イル）−４−フルオロフェニル）−５−クロロピコリンアミド、
Ｎ−（３−（６−アミノ−９，９−ジフルオロ−８−メチル−５−オキサ−７−アザスピロ［３．５］ノナ−６−エン−８−イル）−４−フルオロフェニル）−５−クロロピコリンアミド、
Ｎ−（３−（６−アミノ−９，９−ジフルオロ−８−メチル−５−オキサ−７−アザスピロ［３．５］ノナ−６−エン−８−イル）−４−フルオロフェニル）−５−シアノピコリンアミド、
５，５−ジフルオロ−４−メチル−４−（４−（５−（プロパ−１−イニル）ピリジン−３−イル）チオフェン−２−イル）−１，９−ジオキサ−３−アザスピロ［５．５］ウンデカ−２−エン−２−アミン、
（Ｒ）−Ｎ−（３−（６−アミノ−９，９−ジフルオロ−８−メチル−５−オキサ−７−アザスピロ［３．５］ノナ−６−エン−８−イル）−４−フルオロフェニル）−５−シアノピコリンアミド、
（Ｓ）−８−（２−フルオロ−５−（（５−フルオロピリジン−２−イル）メチルアミノ）フェニル）−８−メチル−５−オキサ−７−アザスピロ［３．５］ノナ−６−エン−６−アミン、
Ｎ−（３−（６−アミノ−９，９−ジフルオロ−８−メチル−５−オキサ−７−アザスピロ［３．５］ノナ−６−エン−８−イル）−４−フルオロフェニル）−５−メトキシピラジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（３−（６−アミノ−９，９−ジフルオロ−８−メチル−５−オキサ−７−アザスピロ［３．５］ノナ−６−エン−８−イル）−４−フルオロフェニル）−２−メチルオキサゾール−４−カルボキサミド、
Ｎ−（３−（２−アミノ−４−メチル−１，９−ジオキサ−３−アザスピロ［５．５］ウンデカ−２−エン−４−イル）−４−フルオロフェニル）−５−シアノピコリンアミド、
（Ｓ）−４−メチル−４−（５−メチル−４−（５−（プロパ−１−イニル）ピリジン−３−イル）チオフェン−２−イル）−１，９−ジオキサ−３−アザスピロ［５．５］ウンデカ−２−エン−２−アミン、
４−（２−フルオロ−５−（１−プロピル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル）−４−メチル−１，９−ジオキサ−３−アザスピロ［５．５］ウンデカ−２−エン−２−アミン、
４−（２−フルオロ−５−（ピリミジン−５−イル）フェニル）−４−メチル−１，９−ジオキサ−３−アザスピロ［５．５］ウンデカ−２−エン−２−アミン、
（Ｓ）−８−（５−（７−クロロキナゾリン−４−イルアミノ）−２−フルオロフェニル）−８−メチル−５−オキサ−７−アザスピロ［３．５］ノナ−６−エン−６−アミン、
（Ｓ）−Ｎ−（３−（２−アミノ−４−メチル−９−オキサ−１−チア−３−アザスピロ［５．５］ウンデカ−２−エン−４−イル）−４−フルオロフェニル）−５−メトキシピラジン−２−カルボキサミド、
（Ｓ）−４−（２−フルオロ−５−（３−メトキシピリジン−２−イルアミノ）フェニル）−４−メチル−９−オキサ−１−チア−３−アザスピロ［５．５］ウンデカ−２−エン−２−アミン、および
その任意の薬学的に受容可能な塩からなる群より選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１９】
４−メチル−４−（４−（５−（プロパ−１−イニル）ピリジン−３−イル）チオフェン−２−イル）−１，９−ジオキサ−３−アザスピロ［５．５］ウンデカ−２−エン−２−アミン、
（Ｓ）−４−メチル−４−（４−（５−（プロパ−１−イニル）ピリジン−３−イル）チオフェン−２−イル）−１，９−ジオキサ−３−アザスピロ［５．５］ウンデカ−２−エン−２−アミン、
８−メチル−８−（４−（５−（プロパ−１−イニル）ピリジン−３−イル）チオフェン−２−イル）−２−オキサ−５−チア−７−アザスピロ［３．５］ノナ−６−エン−６−アミン、
９，９−ジフルオロ−４−メチル−４−（４−（５−（プロパ−１−イニル）ピリジン−３−イル）チオフェン−２−イル）−１−オキサ−３−アザスピロ［５．５］ウンデカ−２−エン−２−アミン、
（Ｓ）−９，９−ジフルオロ−４−メチル−４−（４−（５−（プロパ−１−イニル）ピリジン−３−イル）チオフェン−２−イル）−１−オキサ−３−アザスピロ［５．５］ウンデカ−２−エン−２−アミン、
Ｎ−（３−（２−アミノ−４−メチル−１−チア−３−アザスピロ［５．５］ウンデカ−２−エン−４−イル）−４−フルオロフェニル）−５−フルオロピコリンアミド、
８−メチル−８−（４−（５−（プロパ−１−イニル）ピリジン−３−イル）チオフェン−２−イル）−５−オキサ−７−アザスピロ［３．５］ノナ−６−エン−６−アミン、
（Ｓ）−Ｎ−（３−（６−アミノ−８−メチル−５−オキサ−７−アザスピロ［３．５］ノナ−６−エン−８−イル）−４−フルオロフェニル）−５−フルオロピコリンアミド、
４−メチル−４−（４−（５−（プロパ−１−イニル）ピリジン−３−イル）チオフェン−２−イル）−９−オキサ−１−チア−３−アザスピロ［５．５］ウンデカ−２−エン−２−アミン、
（Ｓ）−Ｎ−（３−（６−アミノ−８−メチル−２−オキサ−５−チア−７−アザスピロ［３．５］ノナ−６−エン−８−イル）−４−フルオロフェニル）−５−フルオロピコリンアミド、
（Ｓ）−Ｎ−（３−（２−アミノ−９，９−ジフルオロ−４−メチル−１−オキサ−３−アザスピロ［５．５］ウンデカ−２−エン−４−イル）−４−フルオロフェニル）−５−フルオロピコリンアミド、
Ｎ−（３−（６−アミノ−９，９−ジフルオロ−８−メチル−５−オキサ−７−アザスピロ［３．５］ノナ−６−エン−８−イル）−４−フルオロフェニル）−５−フルオロピコリンアミド、
Ｎ−（３−（２−アミノ−５，５−ジフルオロ−４−メチル−１，９−ジオキサ−３−アザスピロ［５．５］ウンデカ−２−エン−４−イル）−４−フルオロフェニル）−５−フルオロピコリンアミド、
（Ｒ）−Ｎ−（３−（２−アミノ−５，５−ジフルオロ−４−メチル−１，９−ジオキサ−３−アザスピロ［５．５］ウンデカ−２−エン−４−イル）−４−フルオロフェニル）−５−フルオロピコリンアミド、
Ｎ−（３−（２−アミノ−４−メチル−９−オキサ−１−チア−３−アザスピロ［５．５］ウンデカ−２−エン−４−イル）−４−フルオロフェニル）−５−フルオロピコリンアミド、
Ｎ−（３−（２−アミノ−４−メチル−１，９−ジオキサ−３−アザスピロ［５．５］ウンデカ−２−エン−４−イル）−４−フルオロフェニル）−５−フルオロピコリンアミド、
（Ｓ）−Ｎ−（３−（２−アミノ−４−メチル−１，９−ジオキサ−３−アザスピロ［５．５］ウンデカ−２−エン−４−イル）−４−フルオロフェニル）−５−フルオロピコリンアミド、
（Ｓ）−Ｎ−（３−（２−アミノ−９，９−ジフルオロ−４−メチル−１−オキサ−３−アザスピロ［５．５］ウンデカ−２−エン−４−イル）−４−フルオロフェニル）−５−クロロピコリンアミド、
Ｎ−（３−（２−アミノ−４−メチル−９−オキサ−１−チア−３−アザスピロ［５．５］ウンデカ−２−エン−４−イル）−４−フルオロフェニル）−５−クロロピコリンアミド、
（Ｓ）−Ｎ−（３−（２−アミノ−４−メチル−９−オキサ−１−チア−３−アザスピロ［５．５］ウンデカ−２−エン−４−イル）−４−フルオロフェニル）−５−クロロピコリンアミド、
（Ｓ）−Ｎ−（３−（２−アミノ−４−メチル−９−オキサ−１−チア−３−アザスピロ［５．５］ウンデカ−２−エン−４−イル）−４−フルオロフェニル）−５−フルオロピコリンアミド、
（Ｓ）−Ｎ−（３−（６−アミノ−８−メチル−５−チア−７−アザスピロ［３．５］ノナ−６−エン−８−イル）−４−フルオロフェニル）−５−クロロピコリンアミド、
（Ｓ）−Ｎ−（３−（６−アミノ−８−メチル−５−オキサ−７−アザスピロ［３．５］ノナ−６−エン−８−イル）−４−フルオロフェニル）−５−クロロピコリンアミド、
（Ｓ）−Ｎ−（３−（６−アミノ−８−メチル−５−オキサ−７−アザスピロ［３．５］ノナ−６−エン−８−イル）−４−フルオロフェニル）−５−シアノピコリンアミド、
（Ｓ）−Ｎ−（３−（６−アミノ−８−メチル−５−オキサ−７−アザスピロ［３．５］ノナ−６−エン−８−イル）−４−フルオロフェニル）−５−クロロ−３−フルオロピコリンアミド、
（Ｓ）−Ｎ−（３−（２−アミノ−９，９−ジフルオロ−４−メチル−１−オキサ−３−アザスピロ［５．５］ウンデカ−２−エン−４−イル）−４−フルオロフェニル）−５−（トリフルオロメチル）ピコリンアミド、
（Ｓ）−Ｎ−（３−（２−アミノ−９，９−ジフルオロ−４−メチル−１−オキサ−３−アザスピロ［５．５］ウンデカ−２−エン−４−イル）−４−フルオロフェニル）−５−クロロ−３−フルオロピコリンアミド、
（Ｓ）−Ｎ−（３−（２−アミノ−９，９−ジフルオロ−４−メチル−１−オキサ−３−アザスピロ［５．５］ウンデカ−２−エン−４−イル）−４−フルオロフェニル）シクロプロパンカルボキサミド、
（Ｓ）−Ｎ−（３−（５−アミノ−７−メチル−４−オキサ−６−アザスピロ［２．５］オクタ−５−エン−７−イル）−４−フルオロフェニル）−５−クロロピコリンアミド、
（Ｓ，Ｅ）−８−（２−フルオロ−５−（４−フルオロスチリル）フェニル）−８−メチル−５−オキサ−７−アザスピロ［３．５］ノナ−６−エン−６−アミン、
（Ｓ）−Ｎ−（３−（６−アミノ−８−メチル−５−オキサ−７−アザスピロ［３．５］ノナ−６−エン−８−イル）−４−フルオロフェニル）−５−メトキシピラジン−２−カルボキサミド、
（Ｓ，Ｅ）−９，９−ジフルオロ−４−（２−フルオロ−５−（４−フルオロスチリル）フェニル）−４−メチル−１−オキサ−３−アザスピロ［５．５］ウンデカ−２−エン−２−アミン、
（Ｓ，Ｅ）−８−（５−（４−クロロスチリル）−２−フルオロフェニル）−８−メチル−５−オキサ−７−アザスピロ［３．５］ノナ−６−エン−６−アミン、
（Ｓ）−８−（２−フルオロ−５−（５−（プロパ−１−イニル）ピリジン−３−イル）フェニル）−８−メチル−５−オキサ−７−アザスピロ［３．５］ノナ−６−エン−６−アミン、
（Ｓ）−Ｎ−（３−（２−アミノ−９，９−ジフルオロ−４−メチル−１−オキサ−３−アザスピロ［５．５］ウンデカ−２−エン−４−イル）−４−フルオロフェニル）−５−ブロモピコリンアミド、
（Ｓ）−Ｎ−（３−（２−アミノ−９，９−ジフルオロ−４−メチル−１−オキサ−３−アザスピロ［５．５］ウンデカ−２−エン−４−イル）−４−フルオロフェニル）−５−シクロプロピルピコリンアミド、
（Ｓ）−Ｎ−（３−（６−アミノ−８−メチル−５−オキサ−７−アザスピロ［３．５］ノナ−６−エン−８−イル）−４−フルオロフェニル）−２−メチルオキサゾール−４−カルボキサミド、
Ｎ−（３−（２−アミノ−４−メチル−１，９−ジオキサ−３−アザスピロ［５．５］ウンデカ−２−エン−４−イル）−４−フルオロフェニル）−５−クロロピコリンアミド、
（Ｓ）−Ｎ−（３−（２−アミノ−４−メチル−１，９−ジオキサ−３−アザスピロ［５．５］ウンデカ−２−エン−４−イル）−４−フルオロフェニル）−５−クロロピコリンアミド、
（Ｓ）−Ｎ−（３−（６−アミノ−８−メチル−５−オキサ−７−アザスピロ［３．５］ノナ−６−エン−８−イル）−４−フルオロフェニル）−４−クロロ−２−メトキシベンズアミド、
（Ｓ）−Ｎ−（３−（６−アミノ−８−メチル−５−オキサ−７−アザスピロ［３．５］ノナ−６−エン−８−イル）−４−フルオロフェニル）−４−クロロベンズアミド、
Ｎ−（３−（２−アミノ−５，５−ジフルオロ−４−メチル−１，９−ジオキサ−３−アザスピロ［５．５］ウンデカ−２−エン−４−イル）−４−フルオロフェニル）−５−クロロピコリンアミド、
Ｎ−（３−（６−アミノ−９，９−ジフルオロ−８−メチル−５−オキサ−７−アザスピロ［３．５］ノナ−６−エン−８−イル）−４−フルオロフェニル）−５−クロロピコリンアミド、
Ｎ−（３−（６−アミノ−９，９−ジフルオロ−８−メチル−５−オキサ−７−アザスピロ［３．５］ノナ−６−エン−８−イル）−４−フルオロフェニル）−５−シアノピコリンアミド、
５，５−ジフルオロ−４−メチル−４−（４−（５−（プロパ−１−イニル）ピリジン−３−イル）チオフェン−２−イル）−１，９−ジオキサ−３−アザスピロ［５．５］ウンデカ−２−エン−２−アミン、
（Ｒ）−Ｎ−（３−（６−アミノ−９，９−ジフルオロ−８−メチル−５−オキサ−７−アザスピロ［３．５］ノナ−６−エン−８−イル）−４−フルオロフェニル）−５−シアノピコリンアミド、
（Ｓ）−８−（２−フルオロ−５−（（５−フルオロピリジン−２−イル）メチルアミノ）フェニル）−８−メチル−５−オキサ−７−アザスピロ［３．５］ノナ−６−エン−６−アミン、
Ｎ−（３−（６−アミノ−９，９−ジフルオロ−８−メチル−５−オキサ−７−アザスピロ［３．５］ノナ−６−エン−８−イル）−４−フルオロフェニル）−５−メトキシピラジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（３−（６−アミノ−９，９−ジフルオロ−８−メチル−５−オキサ−７−アザスピロ［３．５］ノナ−６−エン−８−イル）−４−フルオロフェニル）−２−メチルオキサゾール−４−カルボキサミド、
Ｎ−（３−（２−アミノ−４−メチル−１，９−ジオキサ−３−アザスピロ［５．５］ウンデカ−２−エン−４−イル）−４−フルオロフェニル）−５−シアノピコリンアミド、
（Ｓ）−４−メチル−４−（５−メチル−４−（５−（プロパ−１−イニル）ピリジン−３−イル）チオフェン−２−イル）−１，９−ジオキサ−３−アザスピロ［５．５］ウンデカ−２−エン−２−アミン、
４−（２−フルオロ−５−（１−プロピル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル）−４−メチル−１，９−ジオキサ−３−アザスピロ［５．５］ウンデカ−２−エン−２−アミン、
４−（２−フルオロ−５−（ピリミジン−５−イル）フェニル）−４−メチル−１，９−ジオキサ−３−アザスピロ［５．５］ウンデカ−２−エン−２−アミン、
（Ｓ）−８−（５−（７−クロロキナゾリン−４−イルアミノ）−２−フルオロフェニル）−８−メチル−５−オキサ−７−アザスピロ［３．５］ノナ−６−エン−６−アミン、
（Ｓ）−Ｎ−（３−（２−アミノ−４−メチル−９−オキサ−１−チア−３−アザスピロ［５．５］ウンデカ−２−エン−４−イル）−４−フルオロフェニル）−５−メトキシピラジン−２−カルボキサミド、
（Ｓ）−４−（２−フルオロ−５−（３−メトキシピリジン−２−イルアミノ）フェニル）−４−メチル−９−オキサ−１−チア−３−アザスピロ［５．５］ウンデカ−２−エン−２−アミン、および
その任意の薬学的に受容可能な塩からなる群より選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項２０】
請求項１〜１９のいずれか１項に記載の化合物および薬学的に受容可能なキャリアを含有する、薬学的組成物。
【請求項２１】
哺乳動物被験体におけるＡβペプチド凝集、オリゴマー化、線維化または斑形成を予防するための組成物であって、請求項１〜１９のいずれか１項に記載の化合物を含む、組成物。
【請求項２２】
神経変性疾患を処置するための組成物であって、請求項１〜１９のいずれか１項に記載の化合物を含む、組成物。
【請求項２３】
前記疾患は、Ａβペプチド凝集、オリゴマー化、線維化または斑形成に関連している、請求項２２に記載の組成物。
【請求項２４】
前記疾患は、アルツハイマー病、びまん性レヴィー小体型アルツハイマー病、パーキンソン病、パーキンソン症候群を伴う前頭側頭型痴呆、進行性核上性麻痺、皮質基底変性、レヴィー小体型痴呆、初老期痴呆、老年痴呆、多発脳梗塞性痴呆、血管と変性との混合起源の痴呆、軽度認知障害、ダウン症候群、脳のアミロイドアンギオパチー、筋萎縮性側索硬化症、多発性硬化症、外傷性脳損傷、脳炎症、脊髄損傷、および神経損傷からなる群より選択される、請求項２２に記載の組成物。
【請求項２５】
前記疾患はアルツハイマー病である、請求項２２に記載の組成物。
【請求項２６】
式ＩＩ：
【化６９】
2015514073.tif 000008
による構造を有する化合物であって、式ＩＩにおいて：
Ｙは、ＯまたはＳであり；
Ａ１は、Ｃ３〜１０炭素環式環または３員〜１０員の複素環式環であり；
Ａ２は、フェニル、ナフチルまたはヘテロアリール環であり；
Ｒ１は、水素もしくはＣ１〜６アルキルであるか、またはＲ２と一緒になって、縮合した単環式のＣ３〜７炭素環式環もしくは３員〜７員の複素環式環を形成し；
Ｒ２およびＲ３は独立して、水素もしくはハロゲンであるか、またはＲ３は水素であり、そしてＲ２は、Ｒ１と一緒になって、縮合した単環式のＣ３〜７炭素環式環もしくは３員〜７員の複素環式環を形成し；
Ｒ４は、各場合において、ハロゲン、−ＣＮ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、−ＯＨ、＝Ｏ、−ＯＲ１２、−Ｓ（Ｏ）ｚＲ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−ＮＲ１３Ｒ１４、および＝ＮＲ１４からなる群より独立して選択され、ここで該Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、およびＣ３〜６シクロアルキルは、１個または１個より多くのフルオロ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＯＲａ、−Ｓ（Ｏ）ｚＲａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−ＮＨＲａ、−ＮＲａＲｂ、または必要に応じてフルオロで置換されたＣ３〜６シクロアルキルで必要に応じて置換されており；
Ｒ５は、各場合において、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）２−ＮＨ２、およびＬ１−Ｒ１５からなる群より独立して選択され；
Ｌ１は、各場合において、直接結合、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）ｚ−、−ＮＲ１６−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１６−、−ＮＲ１６−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−ＮＲ１６−、および−ＮＲ１６−Ｓ（Ｏ）２−からなる群より独立して選択され；
Ｒ１２は、各場合において、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、およびＣ３〜６シクロアルキルからなる群より独立して選択され、ここで該Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、およびＣ３〜６シクロアルキルは、独立してフルオロ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＯＲａ、−Ｓ（Ｏ）ｚＲａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−ＮＨＲａ、−ＮＲａＲｂ、および必要に応じてフルオロで置換されたＣ３〜６シクロアルキルからなる群より選択される１個または１個より多くの置換基で必要に応じて置換されており；
Ｒ１３およびＲ１４は、各場合において、水素、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、およびＣ３〜６シクロアルキルからなる群より独立して選択され、ここで該Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、およびＣ３〜６シクロアルキルは、独立してフルオロ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＯＲａ、−Ｓ（Ｏ）ｚＲａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−ＮＨＲａ、−ＮＲａＲｂ、および必要に応じてフルオロで置換されたＣ３〜６シクロアルキルからなる群より選択される１個または１個より多くの置換基で必要に応じて置換されているか、あるいはＲ１３とＲ１４とは、これらが結合している窒素と一緒になって、４員〜７員の単環式複素環式環または５員もしくは７員のヘテロアリール環を形成し、ここで該環は、独立してハロゲン、−ＣＮ、＝Ｏ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＯＲａ、−Ｓ（Ｏ）ｚＲａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−ＮＨＲａ、−ＮＲａＲｂ、必要に応じてフルオロで置換されたＣ１〜６アルキル、必要に応じてフルオロで置換されたＣ２〜６アルケニル、必要に応じてフルオロで置換されたＣ２〜６アルキニル、および必要に応じてフルオロで置換されたＣ３〜６シクロアルキルからなる群より選択される１個または１個より多くの置換基で必要に応じて置換されており；
Ｒ１５は、各場合において、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、３員〜７員のヘテロシクロアルキル、フェニル、ナフチル、およびヘテロアリールからなる群より独立して選択され、ここでフェニル、ナフチル、およびヘテロアリールは、独立して−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）−ＯＨ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、３員〜７員のヘテロシクロアルキル、フェニル、５員もしくは６員のヘテロアリール、−ＯＲ１７、−Ｓ（Ｏ）ｚＲ１７、−ＮＲ１８Ｒ１９、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１７、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１７、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）Ｒ１７、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１８Ｒ１９、−ＮＲ１６−Ｃ（Ｏ）Ｒ１７、−Ｓ（Ｏ）２−ＮＲ１８Ｒ１９、および−ＮＲ１６−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１７からなる群より選択される１個または１個より多くの置換基で必要に応じて置換されており、そしてＲ１５としてかまたはフェニル、ナフチル、もしくはヘテロアリールの置換基としてのＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、および３員〜７員のヘテロシクロアルキルは、独立してフルオロ、−ＣＮ、−ＯＨ、＝Ｏ、＝ＮＨ、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）−ＯＨ、Ｃ３〜６シクロアルキル、３員〜７員のヘテロシクロアルキル、−ＯＲ１７、−Ｓ（Ｏ）ｚＲ１７、＝ＮＲ１７、−ＮＲ１８Ｒ１９、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１７、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１７、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）Ｒ１７、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１８Ｒ１９、−ＮＲ１６−Ｃ（Ｏ）Ｒ１７、−Ｓ（Ｏ）２−ＮＲ１８Ｒ１９、および−ＮＲ１６−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１７からなる群より選択される１個または１個より多くの置換基で必要に応じて置換されており；
Ｒ１６は、各場合において、水素およびＣ１〜６アルキルからなる群より独立して選択され；
Ｒ１７は、各場合において、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、およびＣ３〜６シクロアルキルからなる群より独立して選択され、ここで該Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、およびＣ３〜６シクロアルキルは、独立してフルオロ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＯＲａ、−Ｓ（Ｏ）ｚＲａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−ＮＨＲａ、−ＮＲａＲｂ、および必要に応じてフルオロで置換されたＣ３〜６シクロアルキルからなる群より選択される１個または１個より多くの置換基で必要に応じて置換されており；
Ｒ１８およびＲ１９は、各場合において、水素、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、およびＣ３〜６シクロアルキルからなる群より独立して選択され、ここで該Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、およびＣ３〜６シクロアルキルは、独立してフルオロ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＯＲａ、−Ｓ（Ｏ）ｚＲａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−ＮＨＲａ、−ＮＲａＲｂ、および必要に応じてフルオロで置換されたＣ３〜６シクロアルキルからなる群より選択される１個または１個より多くの置換基で必要に応じて置換されているか、あるいはＲ１８とＲ１９とは、これらが結合している窒素と一緒になって、４員〜７員の単環式複素環式環または５員もしくは７員のヘテロアリール環を形成し、ここで該環は、独立してハロゲン、−ＣＮ、＝Ｏ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＯＲａ、−Ｓ（Ｏ）ｚＲａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−ＮＨＲａ、−ＮＲａＲｂ、必要に応じてフルオロで置換されたＣ１〜６アルキル、必要に応じてフルオロで置換されたＣ２〜６アルケニル、必要に応じてフルオロで置換されたＣ２〜６アルキニル、および必要に応じてフルオロで置換されたＣ３〜６シクロアルキルからなる群より選択される１個または１個より多くの置換基で必要に応じて置換されており；
ＲａおよびＲｂは、各場合において、必要に応じてフルオロで置換されたＣ１〜６アルキル、必要に応じてフルオロで置換されたＣ２〜６アルケニル、必要に応じてフルオロで置換されたＣ２〜６アルキニル、および必要に応じてフルオロで置換されたＣ３〜６シクロアルキルからなる群より独立して選択されているか、またはＲａとＲｂとは、これらが結合している窒素と一緒になって、Ｎ結合ヘテロシクロアルキルを形成し；
Ｒ３１は、水素または窒素保護基であり；
Ｒ３２は、ハロゲンまたはＮＨ２であり；
ｍは、０、１または２であり；
ｎは、０、１、２または３であり；そして
ｚは、０、１または２である、
化合物。
【請求項２７】
【化７０】
2015514073.tif 000009
からなる群より選択される構造を有する化合物であって、ここで：
Ａ１は、Ｃ３〜１０炭素環式環または３員〜１０員の複素環式環であり；
Ａ２は、フェニル、ナフチルまたはヘテロアリール環であり；
Ｒ１は、水素もしくはＣ１〜６アルキルであるか、またはＲ２と一緒になって、縮合した単環式のＣ３〜７炭素環式環もしくは３員〜７員の複素環式環を形成し；
Ｒ２およびＲ３は独立して、水素もしくはハロゲンであるか、またはＲ３は水素であり、そしてＲ２はＲ１と一緒になって、縮合した単環式のＣ３〜７炭素環式環もしくは３員〜７員の複素環式環を形成し；
Ｒ４は、各場合において、ハロゲン、−ＣＮ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、−ＯＨ、＝Ｏ、−ＯＲ１２、−Ｓ（Ｏ）ｚＲ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−ＮＲ１３Ｒ１４、および＝ＮＲ１４からなる群より独立して選択され、ここで該Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、およびＣ３〜６シクロアルキルは、１個または１個より多くのフルオロ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＯＲａ、−Ｓ（Ｏ）ｚＲａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−ＮＨＲａ、−ＮＲａＲｂ、または必要に応じてフルオロで置換されたＣ３〜６シクロアルキルで必要に応じて置換されており；
Ｒ５は、各場合において、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）２−ＮＨ２、およびＬ１−Ｒ１５からなる群より独立して選択され；
Ｌ１は、各場合において、直接結合、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）ｚ−、−ＮＲ１６−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１６−、−ＮＲ１６−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−ＮＲ１６−、および−ＮＲ１６−Ｓ（Ｏ）２−からなる群より独立して選択され；
Ｒ１２は、各場合において、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、およびＣ３〜６シクロアルキルからなる群より独立して選択され、ここで該Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、およびＣ３〜６シクロアルキルは、独立してフルオロ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＯＲａ、−Ｓ（Ｏ）ｚＲａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−ＮＨＲａ、−ＮＲａＲｂ、および必要に応じてフルオロで置換されたＣ３〜６シクロアルキルからなる群より選択される１個または１個より多くの置換基で必要に応じて置換されており；
Ｒ１３およびＲ１４は、各場合において、水素、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、およびＣ３〜６シクロアルキルからなる群より独立して選択され、ここで該Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、およびＣ３〜６シクロアルキルは、独立してフルオロ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＯＲａ、−Ｓ（Ｏ）ｚＲａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−ＮＨＲａ、−ＮＲａＲｂ、および必要に応じてフルオロで置換されたＣ３〜６シクロアルキルからなる群より選択される１個または１個より多くの置換基で必要に応じて置換されているか、あるいはＲ１３とＲ１４とは、これらが結合している窒素と一緒になって、４員〜７員の単環式複素環式環または５員もしくは７員のヘテロアリール環を形成し、ここで該環は、独立してハロゲン、−ＣＮ、＝Ｏ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＯＲａ、−Ｓ（Ｏ）ｚＲａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−ＮＨＲａ、−ＮＲａＲｂ、必要に応じてフルオロで置換されたＣ１〜６アルキル、必要に応じてフルオロで置換されたＣ２〜６アルケニル、必要に応じてフルオロで置換されたＣ２〜６アルキニル、および必要に応じてフルオロで置換されたＣ３〜６シクロアルキルからなる群より選択される１個または１個より多くの置換基で必要に応じて置換されており；
Ｒ１５は、各場合において、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、３員〜７員のヘテロシクロアルキル、フェニル、ナフチル、およびヘテロアリールからなる群より独立して選択され、ここでフェニル、ナフチル、およびヘテロアリールは、独立して−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）−ＯＨ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、３員〜７員のヘテロシクロアルキル、フェニル、５員もしくは６員のヘテロアリール、−ＯＲ１７、−Ｓ（Ｏ）ｚＲ１７、−ＮＲ１８Ｒ１９、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１７、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１７、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）Ｒ１７、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１８Ｒ１９、−ＮＲ１６−Ｃ（Ｏ）Ｒ１７、−Ｓ（Ｏ）２−ＮＲ１８Ｒ１９、および−ＮＲ１６−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１７からなる群より選択される１個または１個より多くの置換基で必要に応じて置換されており、そしてＲ１５としてかまたはフェニル、ナフチル、もしくはヘテロアリールの置換基としてのＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、および３員〜７員のヘテロシクロアルキルは、独立してフルオロ、−ＣＮ、−ＯＨ、＝Ｏ、＝ＮＨ、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）−ＯＨ、Ｃ３〜６シクロアルキル、３員〜７員のヘテロシクロアルキル、−ＯＲ１７、−Ｓ（Ｏ）ｚＲ１７、＝ＮＲ１７、−ＮＲ１８Ｒ１９、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１７、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１７、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）Ｒ１７、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１８Ｒ１９、−ＮＲ１６−Ｃ（Ｏ）Ｒ１７、−Ｓ（Ｏ）２−ＮＲ１８Ｒ１９、および−ＮＲ１６−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１７からなる群より選択される１個または１個より多くの置換基で必要に応じて置換されており；
Ｒ１６は、各場合において、水素およびＣ１〜６アルキルからなる群より独立して選択され；
Ｒ１７は、各場合において、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、およびＣ３〜６シクロアルキルからなる群より独立して選択され、ここで該Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、およびＣ３〜６シクロアルキルは、独立してフルオロ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＯＲａ、−Ｓ（Ｏ）ｚＲａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−ＮＨＲａ、−ＮＲａＲｂ、および必要に応じてフルオロで置換されたＣ３〜６シクロアルキルからなる群より選択される１個または１個より多くの置換基で必要に応じて置換されており；
Ｒ１８およびＲ１９は、各場合において、水素、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、およびＣ３〜６シクロアルキルからなる群より独立して選択され、ここで該Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、およびＣ３〜６シクロアルキルは、独立してフルオロ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＯＲａ、−Ｓ（Ｏ）ｚＲａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−ＮＨＲａ、−ＮＲａＲｂ、および必要に応じてフルオロで置換されたＣ３〜６シクロアルキルからなる群より選択される１個または１個より多くの置換基で必要に応じて置換されているか、あるいはＲ１８とＲ１９とは、これらが結合している窒素と一緒になって、４員〜７員の単環式複素環式環または５員もしくは７員のヘテロアリール環を形成し、ここで該環は、独立してハロゲン、−ＣＮ、＝Ｏ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＯＲａ、−Ｓ（Ｏ）ｚＲａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−ＮＨＲａ、−ＮＲａＲｂ、必要に応じてフルオロで置換されたＣ１〜６アルキル、必要に応じてフルオロで置換されたＣ２〜６アルケニル、必要に応じてフルオロで置換されたＣ２〜６アルキニル、および必要に応じてフルオロで置換されたＣ３〜６シクロアルキルからなる群より選択される１個または１個より多くの置換基で必要に応じて置換されており；
ＲａおよびＲｂは、各場合において、必要に応じてフルオロで置換されたＣ１〜６アルキル、必要に応じてフルオロで置換されたＣ２〜６アルケニル、必要に応じてフルオロで置換されたＣ２〜６アルキニル、および必要に応じてフルオロで置換されたＣ３〜６シクロアルキルからなる群より独立して選択されるか、またはＲａとＲｂとは、これらが結合している窒素と一緒になって、Ｎ結合ヘテロシクロアルキルを形成し；
Ｒ３５はハロゲンであり；
Ｒ３６は、ＯＨ、ＯＲ３９、ＳＨ、またはＳＲ４０であり；
Ｒ３７は、ＯＨ、ＳＨ、またはＳＲ４０であり；
Ｒ３８は、水素または
【化７１】
2015514073.tif 000010
であり、ここで
【化７２】
2015514073.tif 000011
は、ＮＨへの結合点を示し；
Ｒ３９は酸素保護基であり；
Ｒ４０はチオール保護基であり；
ｍは、０、１または２であり；
ｎは、０、１、２または３であり；そして
ｚは、０、１または２である、
化合物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１３
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１３】
１つの局面において、本明細書中で提供されるような化合物は、ＢＡＣＥ（ＢＡＣＥ１および／またはＢＡＣＥ２が挙げられる）の阻害剤である。提供される化合物は、種々の疾患（アルツハイマー病、パーキンソン病、ダウン症候群、緑内障、加齢性黄斑変性、脳のアミロイドアンギオパチー、筋萎縮性側索硬化症、多発性硬化症、神経損傷、脊髄損傷、心拍停止、脳卒中、虚血、封入体筋炎および２型糖尿病が挙げられるが、これらに限定されない）の処置のために有用である。式Ｉの化合物を含有する薬学的組成物、ならびに種々の疾患の処置および予防においてこの組成物を利用する方法もまた、提供される。
本発明の実施形態において、例えば以下の項目が提供される。
（項目１）
式Ｉ：
【化６２】
2015514073.tif 000012
による構造を有する化合物またはその薬学的に受容可能な塩であって、式Ｉにおいて：
Ｙは、ＯまたはＳであり；
Ｌは、直接結合、−ＣＲ７Ｒ８−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）ｚ−、−ＮＲ９−、−ＣＲ７Ｒ８−ＣＲ１０Ｒ１１−、−ＣＲ７Ｒ８−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＲ７Ｒ８−Ｏ−、−ＣＲ７Ｒ８−Ｓ（Ｏ）ｚ−、−ＣＲ７Ｒ８−ＮＲ９−、−Ｃ（Ｏ）−ＣＲ１０Ｒ１１−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ９−、−Ｏ−ＣＲ１０Ｒ１１−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）ｚ−ＣＲ１０Ｒ１１−、−Ｓ（Ｏ）２−ＮＲ９−、−ＮＲ９−ＣＲ１０Ｒ１１−、−ＮＲ９−Ｃ（Ｏ）−、および−ＮＲ９−Ｓ（Ｏ）２−からなる群より選択され；
Ａ１は、Ｃ３〜１０炭素環式環または３員〜１０員の複素環式環であり；
Ａ２は、フェニル、ナフチルまたはヘテロアリール環であり；
Ａ３は、フェニル、ナフチルまたはヘテロアリール環であり；
Ｒ１は、水素もしくはＣ１〜６アルキルであるか、またはＲ２と一緒になって、縮合した単環式のＣ３〜７炭素環式環もしくは３員〜７員の複素環式環を形成し；
Ｒ２およびＲ３は独立して、水素もしくはハロゲンであるか、またはＲ３は水素であり、そしてＲ２はＲ１と一緒になって、縮合した単環式のＣ３〜７炭素環式環もしくは３員〜７員の複素環式環を形成し；
Ｒ４は、各場合において、ハロゲン、−ＣＮ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、−ＯＨ、＝Ｏ、−ＯＲ１２、−Ｓ（Ｏ）ｚＲ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−ＮＲ１３Ｒ１４、および＝ＮＲ１４からなる群より独立して選択され、ここで該Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、およびＣ３〜６シクロアルキルは、１個または１個より多くのフルオロ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＯＲａ、−Ｓ（Ｏ）ｚＲａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−ＮＨＲａ、−ＮＲａＲｂ、または必要に応じてフルオロで置換されたＣ３〜６シクロアルキルで必要に応じて置換されており；
Ｒ５およびＲ６は、各場合において、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）２−ＮＨ２、およびＬ１−Ｒ１５からなる群より独立して選択され；
Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、およびＲ１１は独立して、水素およびＣ１〜６アルキルからなる群より選択され；
Ｌ１は、各場合において、直接結合、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）ｚ−、−ＮＲ１６−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１６−、−ＮＲ１６−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−ＮＲ１６−、および−ＮＲ１６−Ｓ（Ｏ）２−からなる群より独立して選択され；
Ｒ１２は、各場合において、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、およびＣ３〜６シクロアルキルからなる群より独立して選択され、ここで該Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、およびＣ３〜６シクロアルキルは、独立してフルオロ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＯＲａ、−Ｓ（Ｏ）ｚＲａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−ＮＨＲａ、−ＮＲａＲｂ、および必要に応じてフルオロで置換されたＣ３〜６シクロアルキルからなる群より選択される１個または１個より多くの置換基で必要に応じて置換されており；
Ｒ１３およびＲ１４は、各場合において、水素、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、およびＣ３〜６シクロアルキルからなる群より独立して選択され、ここで該Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、およびＣ３〜６シクロアルキルは、独立してフルオロ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＯＲａ、−Ｓ（Ｏ）ｚＲａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−ＮＨＲａ、−ＮＲａＲｂ、および必要に応じてフルオロで置換されたＣ３〜６シクロアルキルからなる群より選択される１個または１個より多くの置換基で必要に応じて置換されているか、あるいはＲ１３とＲ１４とは、これらが結合している窒素と一緒になって、４員〜７員の単環式複素環式環または５員もしくは７員のヘテロアリール環を形成し、ここで該環は、独立してハロゲン、−ＣＮ、＝Ｏ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＯＲａ、−Ｓ（Ｏ）ｚＲａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−ＮＨＲａ、−ＮＲａＲｂ、必要に応じてフルオロで置換されたＣ１〜６アルキル、必要に応じてフルオロで置換されたＣ２〜６アルケニル、必要に応じてフルオロで置換されたＣ２〜６アルキニル、および必要に応じてフルオロで置換されたＣ３〜６シクロアルキルからなる群より選択される１個または１個より多くの置換基で必要に応じて置換されており；
Ｒ１５は、各場合において、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、３員〜７員のヘテロシクロアルキル、フェニル、ナフチル、およびヘテロアリールからなる群より独立して選択され、ここでフェニル、ナフチル、およびヘテロアリールは、独立して−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）−ＯＨ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、３員〜７員のヘテロシクロアルキル、フェニル、５員もしくは６員のヘテロアリール、−ＯＲ１７、−Ｓ（Ｏ）ｚＲ１７、−ＮＲ１８Ｒ１９、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１７、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１７、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）Ｒ１７、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１８Ｒ１９、−ＮＲ１６−Ｃ（Ｏ）Ｒ１７、−Ｓ（Ｏ）２−ＮＲ１８Ｒ１９、および−ＮＲ１６−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１７からなる群より選択される１個または１個より多くの置換基で必要に応じて置換されており、そしてＲ１５としてかまたはフェニル、ナフチル、もしくはヘテロアリールの置換基としてのＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、および３員〜７員のヘテロシクロアルキルは、独立してフルオロ、−ＣＮ、−ＯＨ、＝Ｏ、＝ＮＨ、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）−ＯＨ、Ｃ３〜６シクロアルキル、３員〜７員のヘテロシクロアルキル、−ＯＲ１７、−Ｓ（Ｏ）ｚＲ１７、＝ＮＲ１７、−ＮＲ１８Ｒ１９、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１７、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１７、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）Ｒ１７、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１８Ｒ１９、−ＮＲ１６−Ｃ（Ｏ）Ｒ１７、−Ｓ（Ｏ）２−ＮＲ１８Ｒ１９、および−ＮＲ１６−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１７からなる群より選択される１個または１個より多くの置換基で必要に応じて置換されており；
Ｒ１６は、各場合において、水素およびＣ１〜６アルキルからなる群より独立して選択され；
Ｒ１７は、各場合において、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、およびＣ３〜６シクロアルキルからなる群より独立して選択され、ここで該Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、およびＣ３〜６シクロアルキルは、独立してフルオロ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＯＲａ、−Ｓ（Ｏ）ｚＲａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−ＮＨＲａ、−ＮＲａＲｂ、および必要に応じてフルオロで置換されたＣ３〜６シクロアルキルからなる群より選択される１個または１個より多くの置換基で必要に応じて置換されており；
Ｒ１８およびＲ１９は、各場合において、水素、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、およびＣ３〜６シクロアルキルからなる群より独立して選択され、ここで該Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、およびＣ３〜６シクロアルキルは、独立してフルオロ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＯＲａ、−Ｓ（Ｏ）ｚＲａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−ＮＨＲａ、−ＮＲａＲｂ、および必要に応じてフルオロで置換されたＣ３〜６シクロアルキルからなる群より選択される１個または１個より多くの置換基で必要に応じて置換されているか、あるいはＲ１８とＲ１９とは、これらが結合している窒素と一緒になって、４員〜７員の単環式複素環式環または５員もしくは７員のヘテロアリール環を形成し、ここで該環は、独立してハロゲン、−ＣＮ、＝Ｏ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＯＲａ、−Ｓ（Ｏ）ｚＲａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−ＮＨＲａ、−ＮＲａＲｂ、必要に応じてフルオロで置換されたＣ１〜６アルキル、必要に応じてフルオロで置換されたＣ２〜６アルケニル、必要に応じてフルオロで置換されたＣ２〜６アルキニル、および必要に応じてフルオロで置換されたＣ３〜６シクロアルキルからなる群より選択される１個または１個より多くの置換基で必要に応じて置換されており；
ＲａおよびＲｂは、各場合において、必要に応じてフルオロで置換されたＣ１〜６アルキル、必要に応じてフルオロで置換されたＣ２〜６アルケニル、必要に応じてフルオロで置換されたＣ２〜６アルキニル、および必要に応じてフルオロで置換されたＣ３〜６シクロアルキルからなる群より独立して選択されるか、またはＲａとＲｂとは、これらが結合している窒素と一緒になって、Ｎ結合ヘテロシクロアルキルを形成し；
ｍは、０、１または２であり；
ｎは、０、１、２または３であり；
ｐは、０、１、２または３であり；そして
ｚは、０、１または２である、
化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
（項目２）
Ｌは、直接結合、−ＮＲ９−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ９−、または−ＮＲ９−Ｃ（Ｏ）−であり；Ａ２は、フェニルまたは単環式の５員〜６員のヘテロアリール環であり；そしてＡ３は、フェニルまたは単環式の５員〜６員のヘテロアリール環である、項目１に記載の化合物。
（項目３）
Ａ１はＣ３〜１０炭素環式環である、項目１または２に記載の化合物。
（項目４）
Ａ１はＣ３〜６単環式炭素環式環である、項目３に記載の化合物。
（項目５）
Ａ１は３員〜１０員の複素環式環である、項目１または２に記載の化合物。
（項目６）
Ａ１は、唯一のヘテロ原子として１個の酸素原子または１個の硫黄原子を含む、４員〜６員の単環式複素環式環である、５に記載の化合物。
（項目７）
ＹはＯである、項目１〜６のいずれか１項に記載の化合物。
（項目８）
ＹはＳである、項目１〜６のいずれか１項に記載の化合物。
（項目９）
ｎは、０、１または２であり；ｐは、０、１または２であり；そして各Ｒ５および各Ｒ６は独立して、−ＣＮ、ハロゲン、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６アルキルスルホニル、Ｃ１〜６アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜６アルキルアミノ、Ｎ結合ヘテロシクロアルキル、およびＣ３〜６シクロアルキルからなる群より選択され、ここでＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、およびＣ２〜６アルキニル、ならびにＣ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６アルキルスルホニル、Ｃ１〜６アルキルアミノ、またはジ−Ｃ１〜６アルキルアミノのアルキル鎖は、独立してフルオロ、−ＣＮ、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６ハロアルコキシ、Ｃ１〜６アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜６アルキルアミノおよびＮ結合ヘテロシクロアルキルからなる群より選択される１個または１個より多くの置換基で必要に応じて置換されている、項目１〜８のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１０）
ｎは、０または１であり；Ｒ５は、ハロゲン、−ＣＮ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、またはＣ１〜６ハロアルコキシであり；ｐは、０、１、または２であり；そしてＲ６は、各場合において、ハロゲン、−ＣＮ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６アルキルスルホニル、Ｃ１〜６アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜６アルキルアミノ、Ｎ結合ヘテロシクロアルキル、およびＣ３〜６シクロアルキルからなる群より独立して選択され、ここでＲ６としてのＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、およびＣ２〜６アルキニル、ならびにＣ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６アルキルスルホニル、Ｃ１〜６アルキルアミノ、またはジ−Ｃ１〜６アルキルアミノのアルキル鎖は、独立してフルオロ、−ＣＮ、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６ハロアルコキシ、Ｃ１〜６アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜６アルキルアミノおよびＮ結合ヘテロシクロアルキルからなる群より選択される１個または１個より多くの置換基で必要に応じて置換されている、項目９に記載の化合物。
（項目１１）
Ｒ４はフルオロであり；ｎは１であり；Ｒ５はハロゲンであり；ｐは、０、１または２であり；そして各Ｒ６は独立して、−ＣＮ、ハロゲン、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６ハロアルコキシ、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、およびＣ３〜６シクロアルキルからなる群より選択される、項目１０に記載の化合物。
（項目１２）
前記化合物が、式Ｉａ：
【化６３】
2015514073.tif 000013
による構造を有し、式Ｉａにおいて；
ｑは、０または１であり；
Ｒ２０は、水素、−ＯＨ、＝Ｏ、−ＯＲ１２、−Ｓ（Ｏ）ｚＲ１２、−ＮＲ１３Ｒ１４、および＝ＮＲ１４からなる群より選択され；そして
Ａ２、Ａ３、Ｙ、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、ｚ、ｎおよびｐは、項目１において定義されたとおりである、
項目１に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
（項目１３）
前記化合物が、式Ｉｂ：
【化６４】
2015514073.tif 000014
による構造を有し、式Ｉｂにおいて；
Ｘは、ＯまたはＳ（Ｏ）２であり；
ｒは、０、１、または２であり；
ｓは、０、１、または２であり；そして
Ａ２、Ａ３、Ｙ、Ｒ５、Ｒ６、ｎおよびｐは、項目１において定義されたとおりである、
項目１に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
（項目１４）
前記化合物が、式Ｉｃ：
【化６５】
2015514073.tif 000015
による構造を有し、式Ｉｃにおいて：
Ｙ１は、ＯまたはＳであり；
Ｌ２は、直接結合、−ＮＨ−、および−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−からなる群より選択され；
Ｘ１が直接結合でありかつｅとｆとの両方が１であるか；あるいはＸ１が、ＣＨ２、ＣＦ２、またはＯでありかつｅおよびｆは独立して１または２であり；
Ａ５は、フェニルまたはチオフェニルであり；
Ａ６は、フェニル、ピリジニル、ピラジニルまたはオキサゾリルであり；
Ｒ２２とＲ２３とは、両方が水素であるか、または両方がフルオロであり；
Ｒ２４は、各場合において、−ＣＮ、ハロゲン、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６ハロアルコキシ、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、およびＣ３〜６シクロアルキルからなる群より独立して選択され；
Ｒ２５は、各場合において、−ＣＮ、ハロゲン、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６アルキルスルホニル、Ｃ１〜６アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜６アルキルアミノ、Ｎ結合ヘテロシクロアルキル、およびＣ３〜６シクロアルキルからなる群より独立して選択され、ここでＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、およびＣ２〜６アルキニル、ならびにＣ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６アルキルスルホニル、Ｃ１〜６アルキルアミノ、またはジ−Ｃ１〜６アルキルアミノのアルキル鎖は、独立してフルオロ、−ＣＮ、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６ハロアルコキシ、Ｃ１〜６アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜６アルキルアミノおよびＮ結合ヘテロシクロアルキルからなる群より選択される１個または１個より多くの置換基で必要に応じて置換されており、
ｇは、０、１、または２であり；そして
ｈは、０、１、または２である、
項目１に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
（項目１５）
ｇは、０または１であり；Ｒ２４は、ハロゲン、−ＣＮ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、またはＣ１〜６ハロアルコキシであり；ｈは、０、１、または２であり；そしてＲ２５は、各場合において、−ＣＮ、ハロゲン、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６ハロアルコキシ、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、およびＣ３〜６シクロアルキルからなる群より独立して選択される、項目１４に記載の化合物。
（項目１６）
前記化合物は：
【化６６】
2015514073.tif 000016
からなる群より選択される構造を有し、ここでＸ１、Ｙ１、Ｌ２、Ａ５、Ａ６、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５、ｇおよびｈは、項目１４において定義されたとおりである、項目１４に記載の化合物。
（項目１７）
前記化合物は：
【化６７】
2015514073.tif 000017
【化６８】
2015514073.tif 000018
からなる群より選択される構造を有し、ここでＬ３は、−ＮＨ−または−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−であり、そしてＸ１、Ｙ１、Ａ６、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２５およびｈは、項目１４において定義されたとおりである、項目１６に記載の化合物。
（項目１８）
４−メチル−４−（４−（５−（プロパ−１−イニル）ピリジン−３−イル）チオフェン−２−イル）−１−チア−３−アザスピロ［５．５］ウンデカ−２−エン−２−アミン、
（Ｓ）−４−メチル−４−（４−（５−（プロパ−１−イニル）ピリジン−３−イル）チオフェン−２−イル）−１−チア−３−アザスピロ［５．５］ウンデカ−２−エン−２−アミン、
９−メチル−９−（４−（５−（プロパ−１−イニル）ピリジン−３−イル）チオフェン−２−イル）−６−チア−８−アザスピロ［４．５］デカ−７−エン−７−アミン、
（Ｓ）−９−メチル−９−（４−（５−（プロパ−１−イニル）ピリジン−３−イル）チオフェン−２−イル）−６−チア−８−アザスピロ［４．５］デカ−７−エン−７−アミン、
９−メチル−９−（４−（５−（プロパ−１−イニル）ピリジン−３−イル）チオフェン−２−イル）−１−（ピロリジン−１−イル）−６−チア−８−アザスピロ［４．５］デカ−７−エン−７−アミン、
４−（１−（５−ブロモピリジン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−４−メチル−１−チア−３−アザスピロ［５．５］ウンデカ−２−エン−２−アミン、
（Ｒ）−５−（５−（２−アミノ−４−メチル−１−チア−３−アザスピロ［５．５］ウンデカ−２−エン−４−イル）チオフェン−３−イル）ニコチノニトリル、
４−メチル−４−（１−（５−（プロパ−１−イニル）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１−チア−３−アザスピロ［５．５］ウンデカ−２−エン−２−アミン、
（Ｓ）−４−メチル−４−（１−（５−（プロパ−１−イニル）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１−チア−３−アザスピロ［５．５］ウンデカ−２−エン−２−アミン、
４−メチル−４−（１−メチル−３−（５−（プロパ−１−イニル）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−１−チア−３−アザスピロ［５．５］ウンデカ−２−エン−２−アミン、
（Ｓ）−４−（３−クロロ−５−（５−（プロパ−１−イニル）ピリジン−３−イル）チオフェン−２−イル）−４−メチル−１−チア−３−アザスピロ［５．５］ウンデカ−２−エン−２−アミン、
４−（３−クロロ−５−（５−（プロパ−１−イニル）ピリジン−３−イル）チオフェン−２−イル）−４−メチル−１−チア−３−アザスピロ［５．５］ウンデカ−２−エン−２−アミン、
（Ｓ）−５−（５−（２−アミノ−４−メチル−１−チア−３−アザスピロ［５．５］ウンデカ−２−エン−４−イル）−４−クロロチオフェン−２−イル）ニコチノニトリル、
５−（５−（２−アミノ−４−メチル−１−チア−３−アザスピロ［５．５］ウンデカ−２−エン−４−イル）−４−クロロチオフェン−２−イル）ニコチノニトリル、
４−メチル−４−（４−（５−（プロパ−１−イニル）ピリジン−３−イル）チオフェン−２−イル）−１，９−ジオキサ−３−アザスピロ［５．５］ウンデカ−２−エン−２−アミン、
（Ｓ）−４−メチル−４−（４−（５−（プロパ−１−イニル）ピリジン−３−イル）チオフェン−２−イル）−１，９−ジオキサ−３−アザスピロ［５．５］ウンデカ−２−エン−２−アミン、
８−メチル−８−（４−（５−（プロパ−１−イニル）ピリジン−３−イル）チオフェン−２−イル）−２−オキサ−５−チア−７−アザスピロ［３．５］ノナ−６−エン−６−アミン、
２，２−ジフルオロ−８−メチル−８−（４−（５−（プロパ−１−イニル）ピリジン−３−イル）チオフェン−２−イル）−５−オキサ−７−アザスピロ［３．５］ノナ−６−エン−６−アミン、
９，９−ジフルオロ−４−メチル−４−（４−（５−（プロパ−１−イニル）ピリジン−３−イル）チオフェン−２−イル）−１−オキサ−３−アザスピロ［５．５］ウンデカ−２−エン−２−アミン、
（Ｓ）−９，９−ジフルオロ−４−メチル−４−（４−（５−（プロパ−１−イニル）ピリジン−３−イル）チオフェン−２−イル）−１−オキサ−３−アザスピロ［５．５］ウンデカ−２−エン−２−アミン、
４−メチル−４−（４−（５−（プロパ−１−イニル）ピリジン−３−イル）チオフェン−２−イル）−１−オキサ−３−アザスピロ［５．５］ウンデカ−２−エン−２−アミン、
Ｎ−（３−（２−アミノ−４−メチル−１−チア−３−アザスピロ［５．５］ウンデカ−２−エン−４−イル）−４−フルオロフェニル）−５−フルオロピコリンアミド、
Ｎ−（３−（２−アミノ−４−メチル−１−チア−３−アザスピロ［５．５］ウンデカ−２−エン−４−イル）−４−フルオロフェニル）−５−クロロピコリンアミド、
Ｎ−（３−（２−アミノ−４−メチル−１−チア−３−アザスピロ［５．５］ウンデカ−２−エン−４−イル）−４−フルオロフェニル）−５−シアノピコリンアミド、
７−メチル−７−（４−（５−（プロパ−１−イニル）ピリジン−３−イル）チオフェン−２−イル）−４−チア−６−アザスピロ［２．５］オクタ−５−エン−５−アミン、
７−メチル−７−（４−（５−（プロパ−１−イニル）ピリジン−３−イル）チオフェン−２−イル）−４−オキサ−６−アザスピロ［２．５］オクタ−５−エン−５−アミン、
８−メチル−８−（４−（５−（プロパ−１−イニル）ピリジン−３−イル）チオフェン−２−イル）−５−チア−７−アザスピロ［３．５］ノナ−６−エン−６−アミン、
８−メチル−８−（４−（５−（プロパ−１−イニル）ピリジン−３−イル）チオフェン−２−イル）−５−オキサ−７−アザスピロ［３．５］ノナ−６−エン−６−アミン、
４’−メチル−４’−（４−（５−（プロパ−１−イニル）ピリジン−３−イル）チオフェン−２−イル）−４’，５’−ジヒドロスピロ［ビシクロ［３．１．０］ヘキサン−３，６’−［１，３］チアジン］−２’−アミン、
７−メチル−７−（１−（５−（プロパ−１−イニル）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−４−チア−６−アザスピロ［２．５］オクタ−５−エン−５−アミン、
５−（５−（５−アミノ−７−メチル−４−チア−６−アザスピロ［２．５］オクタ−５−エン−７−イル）−４−クロロチオフェン−２−イル）ニコチノニトリル、
Ｎ−（３−（５−アミノ−７−メチル−４−チア−６−アザスピロ［２．５］オクタ−５−エン−７−イル）−４−フルオロフェニル）−５−フルオロピコリンアミド、
Ｎ−（３−（５−アミノ−７−メチル−４−オキサ−６−アザスピロ［２．５］オクタ−５−エン−７−イル）−４−フルオロフェニル）−５−フルオロピコリンアミド、
Ｎ−（３−（６−アミノ−８−メチル−５−チア−７−アザスピロ［３．５］ノナ−６−エン−８−イル）−４−フルオロフェニル）−５−フルオロピコリンアミド、
（Ｓ）−Ｎ−（３−（６−アミノ−８−メチル−５−オキサ−７−アザスピロ［３．５］ノナ−６−エン−８−イル）−４−フルオロフェニル）−５−フルオロピコリンアミド、
４−メチル−４−（４−（５−（プロパ−１−イニル）ピリジン−３−イル）チオフェン−２−イル）−１，８−ジオキサ−３−アザスピロ［５．５］ウンデカ−２−エン−２−アミン、
８−メチル−８−（４−（５−（プロパ−１−イニル）ピリジン−３−イル）チオフェン−２−イル）−２，５−ジオキサ−７−アザスピロ［３．５］ノナ−６−エン−６−アミン、
５−（５−（６−アミノ−８−メチル−２，５−ジオキサ−７−アザスピロ［３．５］ノナ−６−エン−８−イル）チオフェン−３−イル）ニコチノニトリル、
８−（４−（５−（シクロプロピルエチニル）ピリジン−３−イル）チオフェン−２−イル）−８−メチル−２，５−ジオキサ−７−アザスピロ［３．５］ノナ−６−エン−６−アミン、
８−メチル−８−（１−（５−（プロパ−１−イニル）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−２，５−ジオキサ−７−アザスピロ［３．５］ノナ−６−エン−６−アミン、
５−（５−（６−アミノ−８−メチル−２，５−ジオキサ−７−アザスピロ［３．５］ノナ−６−エン−８−イル）−４−クロロチオフェン−２−イル）ニコチノニトリル、
Ｎ−（３−（６−アミノ−８−メチル−２，５−ジオキサ−７−アザスピロ［３．５］ノナ−６−エン−８−イル）−４−フルオロフェニル）−５−フルオロピコリンアミド、
４−メチル−４−（４−（５−（プロパ−１−イニル）ピリジン−３−イル）チオフェン−２−イル）−９−オキサ−１−チア−３−アザスピロ［５．５］ウンデカ−２−エン−２−アミン、
４−メチル−４−（４−（５−（プロパ−１−イニル）ピリジン−３−イル）チオフェン−２−イル）−８−オキサ−１−チア−３−アザスピロ［５．５］ウンデカ−２−エン−２−アミン、
５−（５−（６−アミノ−８−メチル−２−オキサ−５−チア−７−アザスピロ［３．５］ノナ−６−エン−８−イル）チオフェン−３−イル）ニコチノニトリル、
８−（４−（５−（シクロプロピルエチニル）ピリジン−３−イル）チオフェン−２−イル）−８−メチル−２−オキサ−５−チア−７−アザスピロ［３．５］ノナ−６−エン−６−アミン、
８−メチル−８−（１−（５−（プロパ−１−イニル）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−２−オキサ−５−チア−７−アザスピロ［３．５］ノナ−６−エン−６−アミン、
５−（５−（６−アミノ−８−メチル−２−オキサ−５−チア−７−アザスピロ［３．５］ノナ−６−エン−８−イル）−４−クロロチオフェン−２−イル）ニコチノニトリル、
Ｎ−（３−（６−アミノ−８−メチル−２−オキサ−５−チア−７−アザスピロ［３．５］ノナ−６−エン−８−イル）−４−フルオロフェニル）−５−フルオロピコリンアミド、
（Ｓ）−Ｎ−（３−（６−アミノ−８−メチル−２−オキサ−５−チア−７−アザスピロ［３．５］ノナ−６−エン−８−イル）−４−フルオロフェニル）−５−フルオロピコリンアミド、
８−メチル−８−（４−（５−（プロパ−１−イニル）ピリジン−３−イル）チオフェン−２−イル）−２，５−ジチア−７−アザスピロ［３．５］ノナ−６−エン−６−アミン−２，２−ジオキシド、
４−メチル−４−（４−（５−（プロパ−１−イニル）ピリジン−３−イル）チオフェン−２−イル）−１−オキサ−８−チア−３−アザスピロ［５．５］ウンデカ−２−エン−２−アミン−８，８−ジオキシド、
８−メチル−８−（４−（５−（プロパ−１−イニル）ピリジン−３−イル）チオフェン−２−イル）−５−オキサ−２−チア−７−アザスピロ［３．５］ノナ−６−エン−６−アミン−２，２−ジオキシド、
５−（５−（６−アミノ−８−メチル−５−オキサ−２−チア−７−アザスピロ［３．５］ノナ−６−エン−８−イル−２，２−ジオキシド）チオフェン−３−イル）ニコチノニトリル、
８−（４−（５−（シクロプロピルエチニル）ピリジン−３−イル）チオフェン−２−イル）−８−メチル−５−オキサ−２−チア−７−アザスピロ［３．５］ノナ−６−エン−６−アミン−２，２−ジオキシド、
８−メチル−８−（１−（５−（プロパ−１−イニル）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−５−オキサ−２−チア−７−アザスピロ［３．５］ノナ−６−エン−６−アミン−２，２−ジオキシド、
５−（５−（６−アミノ−８−メチル−５−オキサ−２−チア−７−アザスピロ［３．５］ノナ−６−エン−８−イル−２，２−ジオキシド）−４−クロロチオフェン−２−イル）ニコチノニトリル、
Ｎ−（３−（６−アミノ−８−メチル−５−オキサ−２−チア−７−アザスピロ［３．５］ノナ−６−エン−８−イル−２，２−ジオキシド）−４−フルオロフェニル）−５−フルオロピコリンアミド、
４−メチル−４−（４−（５−（プロパ−１−イニル）ピリジン−３−イル）チオフェン−２−イル）−１，９−ジチア−３−アザスピロ［５．５］ウンデカ−２−エン−２−アミン−９，９−ジオキシド、
４−メチル−４−（４−（５−（プロパ−１−イニル）ピリジン−３−イル）チオフェン−２−イル）−１−オキサ−９−チア−３−アザスピロ［５．５］ウンデカ−２−エン−２−アミン−９，９−ジオキシド、
４−メチル−４−（４−（５−（プロパ−１−イニル）ピリジン−３−イル）チオフェン−２−イル）−１，８−ジチア−３−アザスピロ［５．５］ウンデカ−２−エン−２−アミン−８，８−ジオキシド、
５−（５−（６−アミノ−８−メチル−２，５−ジチア−７−アザスピロ［３．５］ノナ−６−エン−８−イル−２，２−ジオキシド）チオフェン−３−イル）ニコチノニトリル、
８−（４−（５−（シクロプロピルエチニル）ピリジン−３−イル）チオフェン−２−イル）−８−メチル−２，５−ジチア−７−アザスピロ［３．５］ノナ−６−エン−６−アミン−２，２−ジオキシド、
８−メチル−８−（１−（５−（プロパ−１−イニル）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−２，５−ジチア−７−アザスピロ［３．５］ノナ−６−エン−６−アミン−２，２−ジオキシド、
５−（５−（６−アミノ−８−メチル−２，５−ジチア−７−アザスピロ［３．５］ノナ−６−エン−８−イル−２，２−ジオキシド）−４−クロロチオフェン−２−イル）ニコチノニトリル、
Ｎ−（３−（６−アミノ−８−メチル−２，５−ジチア−７−アザスピロ［３．５］ノナ−６−エン−８−イル−２，２−ジオキシド）−４−フルオロフェニル）−５−フルオロピコリンアミド、
１−（６−アミノ−８−メチル−８−（４−（５−（プロパ−１−イニル）ピリジン−３−イル）チオフェン−２−イル）−５−チア−７−アザスピロ［３．５］ノナ−６−エン−２−イル）エタノン、
１−（６−アミノ−８−メチル−８−（４−（５−（プロパ−１−イニル）ピリジン−３−イル）チオフェン−２−イル）−５−オキサ−７−アザスピロ［３．５］ノナ−６−エン−２−イル）エタノン、
Ｎ−（３−（２−アセチル−６−アミノ−８−メチル−５−チア−７−アザスピロ［３．５］ノナ−６−エン−８−イル）−４−フルオロフェニル）−５−フルオロピコリンアミド、
Ｎ−（３−（２−アセチル−６−アミノ−８−メチル−５−オキサ−７−アザスピロ［３．５］ノナ−６−エン−８−イル）−４−フルオロフェニル）−５−フルオロピコリンアミド、
Ｎ−（３−（６−アミノ−２，２−ジフルオロ−８−メチル−５−オキサ−７−アザスピロ［３．５］ノナ−６−エン−８−イル）−４−フルオロフェニル）−５−フルオロピコリンアミド、
Ｎ−（３−（２−アミノ−９，９−ジフルオロ−４−メチル−１−オキサ−３−アザスピロ［５．５］ウンデカ−２−エン−４−イル）−４−フルオロフェニル）−５−フルオロピコリンアミド、
（Ｓ）−Ｎ−（３−（２−アミノ−９，９−ジフルオロ−４−メチル−１−オキサ−３−アザスピロ［５．５］ウンデカ−２−エン−４−イル）−４−フルオロフェニル）−５−フルオロピコリンアミド、
Ｎ−（３−（６−アミノ−２，２−ジフルオロ−８−メチル−５−チア−７−アザスピロ［３．５］ノナ−６−エン−８−イル）−４−フルオロフェニル）−５−フルオロピコリンアミド、
Ｎ−（３−（２−アミノ−９，９−ジフルオロ−４−メチル−１−チア−３−アザスピロ［５．５］ウンデカ−２−エン−４−イル）−４−フルオロフェニル）−５−フルオロピコリンアミド、
２，２−ジフルオロ−８−メチル−８−（４−（５−（プロパ−１−イニル）ピリジン−３−イル）チオフェン−２−イル）−５−チア−７−アザスピロ［３．５］ノナ−６−エン−６−アミン、
９，９−ジフルオロ−４−メチル−４−（４−（５−（プロパ−１−イニル）ピリジン−３−イル）チオフェン−２−イル）−１−チア−３−アザスピロ［５．５］ウンデカ−２−エン−２−アミン、
２，２，９，９−テトラフルオロ−８−メチル−８−（４−（５−（プロパ−１−イニル）ピリジン−３−イル）チオフェン−２−イル）−５−チア−７−アザスピロ［３．５］ノナ−６−エン−６−アミン、
５，５，９，９−テトラフルオロ−４−メチル−４−（４−（５−（プロパ−１−イニル）ピリジン−３−イル）チオフェン−２−イル）−１−チア−３−アザスピロ［５．５］ウンデカ−２−エン−２−アミン、
９，９−ジフルオロ−８−メチル−８−（４−（５−（プロパ−１−イニル）ピリジン−３−イル）チオフェン−２−イル）−５−チア−７−アザスピロ［３．５］ノナ−６−エン−６−アミン、
１０，１０−ジフルオロ−９−メチル−９−（４−（５−（プロパ−１−イニル）ピリジン−３−イル）チオフェン−２−イル）−６−チア−８−アザスピロ［４．５］デカ−７−エン−７−アミン、
５，５−ジフルオロ−４−メチル−４−（４−（５−（プロパ−１−イニル）ピリジン−３−イル）チオフェン−２−イル）−１−チア−３−アザスピロ［５．５］ウンデカ−２−エン−２−アミン、
５，５−ジフルオロ−４−メチル−４−（４−（５−（プロパ−１−イニル）ピリジン−３−イル）チオフェン−２−イル）−９−オキサ−１−チア−３−アザスピロ［５．５］ウンデカ−２−エン−２−アミン、
Ｎ−（３−（６−アミノ−２，２，９，９−テトラフルオロ−８−メチル−５−オキサ−７−アザスピロ［３．５］ノナ−６−エン−８−イル）−４−フルオロフェニル）−５−フルオロピコリンアミド、
Ｎ−（３−（２−アミノ−５，５，９，９−テトラフルオロ−４−メチル−１−オキサ−３−アザスピロ［５．５］ウンデカ−２−エン−４−イル）−４−フルオロフェニル）−５−フルオロピコリンアミド、
Ｎ−（３−（６−アミノ−９，９−ジフルオロ−８−メチル−５−オキサ−７−アザスピロ［３．５］ノナ−６−エン−８−イル）−４−フルオロフェニル）−５−フルオロピコリンアミド、
Ｎ−（３−（７−アミノ−１０，１０−ジフルオロ−９−メチル−６−オキサ−８−アザスピロ［４．５］デカ−７−エン−９−イル）−４−フルオロフェニル）−５−フルオロピコリンアミド、
Ｎ−（３−（２−アミノ−５，５−ジフルオロ−４−メチル−１−オキサ−３−アザスピロ［５．５］ウンデカ−２−エン−４−イル）−４−フルオロフェニル）−５−フルオロピコリンアミド、
Ｎ−（３−（２−アミノ−５，５−ジフルオロ−４−メチル−１，９−ジオキサ−３−アザスピロ［５．５］ウンデカ−２−エン−４−イル）−４−フルオロフェニル）−５−フルオロピコリンアミド、
（Ｒ）−Ｎ−（３−（２−アミノ−５，５−ジフルオロ−４−メチル−１，９−ジオキサ−３−アザスピロ［５．５］ウンデカ−２−エン−４−イル）−４−フルオロフェニル）−５−フルオロピコリンアミド、
Ｎ−（３−（２−アミノ−４−メチル−９−オキサ−１−チア−３−アザスピロ［５．５］ウンデカ−２−エン−４−イル）−４−フルオロフェニル）−５−フルオロピコリンアミド、
Ｎ−（３−（２−アミノ−４−メチル−１，９−ジオキサ−３−アザスピロ［５．５］ウンデカ−２−エン−４−イル）−４−フルオロフェニル）−５−フルオロピコリンアミド、
（Ｓ）−Ｎ−（３−（２−アミノ−４−メチル−１，９−ジオキサ−３−アザスピロ［５．５］ウンデカ−２−エン−４−イル）−４−フルオロフェニル）−５−フルオロピコリンアミド、
３−（２−アミノ−４−メチル−９−オキサ−１−チア−３−アザスピロ［５．５］ウンデカ−２−エン−４−イル）−４−フルオロ−Ｎ−（５−フルオロピリジン−２−イル）ベンズアミド、
３−（２−アミノ−４−メチル−１，９−ジオキサ−３−アザスピロ［５．５］ウンデカ−２−エン−４−イル）−４−フルオロ−Ｎ−（５−フルオロピリジン−２−イル）ベンズアミド、
３−（６−アミノ−８−メチル−５−オキサ−７−アザスピロ［３．５］ノナ−６−エン−８−イル）−４−フルオロ−Ｎ−（５−フルオロピリジン−２−イル）ベンズアミド、
３−（６−アミノ−８−メチル−５−チア−７−アザスピロ［３．５］ノナ−６−エン−８−イル）−４−フルオロ−Ｎ−（５−フルオロピリジン−２−イル）ベンズアミド、
（Ｓ）−Ｎ−（３−（２−アミノ−９，９−ジフルオロ−４−メチル−１−オキサ−３−アザスピロ［５．５］ウンデカ−２−エン−４−イル）−４−フルオロフェニル）−５−クロロピコリンアミド、
Ｎ−（３−（２−アミノ−４−メチル−９−オキサ−１−チア−３−アザスピロ［５．５］ウンデカ−２−エン−４−イル）−４−フルオロフェニル）−５−クロロピコリンアミド、
（Ｓ）−Ｎ−（３−（２−アミノ−４−メチル−９−オキサ−１−チア−３−アザスピロ［５．５］ウンデカ−２−エン−４−イル）−４−フルオロフェニル）−５−クロロピコリンアミド、
（Ｓ）−Ｎ−（３−（２−アミノ−４−メチル−９−オキサ−１−チア−３−アザスピロ［５．５］ウンデカ−２−エン−４−イル）−４−フルオロフェニル）−５−フルオロピコリンアミド、
（Ｓ）−Ｎ−（３−（６−アミノ−８−メチル−５−チア−７−アザスピロ［３．５］ノナ−６−エン−８−イル）−４−フルオロフェニル）−５−クロロピコリンアミド、
（Ｓ）−Ｎ−（３−（６−アミノ−８−メチル−５−オキサ−７−アザスピロ［３．５］ノナ−６−エン−８−イル）−４−フルオロフェニル）−５−クロロピコリンアミド、
（Ｓ）−Ｎ−（３−（６−アミノ−８−メチル−５−オキサ−７−アザスピロ［３．５］ノナ−６−エン−８−イル）−４−フルオロフェニル）−５−シアノピコリンアミド、
（Ｓ）−Ｎ−（３−（６−アミノ−８−メチル−５−オキサ−７−アザスピロ［３．５］ノナ−６−エン−８−イル）−４−フルオロフェニル）−５−クロロ−３−フルオロピコリンアミド、
（Ｓ）−Ｎ−（３−（２−アミノ−９，９−ジフルオロ−４−メチル−１−オキサ−３−アザスピロ［５．５］ウンデカ−２−エン−４−イル）−４−フルオロフェニル）−５−（トリフルオロメチル）ピコリンアミド、
（Ｓ）−Ｎ−（３−（２−アミノ−９，９−ジフルオロ−４−メチル−１−オキサ−３−アザスピロ［５．５］ウンデカ−２−エン−４−イル）−４−フルオロフェニル）−５−クロロ−３−フルオロピコリンアミド、
（Ｓ）−Ｎ−（３−（２−アミノ−９，９−ジフルオロ−４−メチル−１−オキサ−３−アザスピロ［５．５］ウンデカ−２−エン−４−イル）−４−フルオロフェニル）シクロプロパンカルボキサミド、
（Ｓ）−Ｎ−（３−（５−アミノ−７−メチル−４−オキサ−６−アザスピロ［２．５］オクタ−５−エン−７−イル）−４−フルオロフェニル）−５−クロロピコリンアミド、
（Ｓ，Ｅ）−８−（２−フルオロ−５−（４−フルオロスチリル）フェニル）−８−メチル−５−オキサ−７−アザスピロ［３．５］ノナ−６−エン−６−アミン、
（Ｓ）−Ｎ−（３−（６−アミノ−８−メチル−５−オキサ−７−アザスピロ［３．５］ノナ−６−エン−８−イル）−４−フルオロフェニル）−５−メトキシピラジン−２−カルボキサミド、
（Ｓ，Ｅ）−９，９−ジフルオロ−４−（２−フルオロ−５−（４−フルオロスチリル）フェニル）−４−メチル−１−オキサ−３−アザスピロ［５．５］ウンデカ−２−エン−２−アミン、
（Ｓ，Ｅ）−８−（５−（４−クロロスチリル）−２−フルオロフェニル）−８−メチル−５−オキサ−７−アザスピロ［３．５］ノナ−６−エン−６−アミン、
（Ｓ）−８−（２−フルオロ−５−（５−（プロパ−１−イニル）ピリジン−３−イル）フェニル）−８−メチル−５−オキサ−７−アザスピロ［３．５］ノナ−６−エン−６−アミン、
（Ｓ）−Ｎ−（３−（２−アミノ−９，９−ジフルオロ−４−メチル−１−オキサ−３−アザスピロ［５．５］ウンデカ−２−エン−４−イル）−４−フルオロフェニル）−５−ブロモピコリンアミド、
（Ｓ）−Ｎ−（３−（２−アミノ−９，９−ジフルオロ−４−メチル−１−オキサ−３−アザスピロ［５．５］ウンデカ−２−エン−４−イル）−４−フルオロフェニル）−５−シクロプロピルピコリンアミド、
（Ｓ）−Ｎ−（３−（６−アミノ−８−メチル−５−オキサ−７−アザスピロ［３．５］ノナ−６−エン−８−イル）−４−フルオロフェニル）−２−メチルオキサゾール−４−カルボキサミド、
Ｎ−（３−（２−アミノ−４−メチル−１，９−ジオキサ−３−アザスピロ［５．５］ウンデカ−２−エン−４−イル）−４−フルオロフェニル）−５−クロロピコリンアミド、
（Ｓ）−Ｎ−（３−（２−アミノ−４−メチル−１，９−ジオキサ−３−アザスピロ［５．５］ウンデカ−２−エン−４−イル）−４−フルオロフェニル）−５−クロロピコリンアミド、
（Ｓ）−Ｎ−（３−（６−アミノ−８−メチル−５−オキサ−７−アザスピロ［３．５］ノナ−６−エン−８−イル）−４−フルオロフェニル）−４−クロロ−２−メトキシベンズアミド、
（Ｓ）−Ｎ−（３−（６−アミノ−８−メチル−５−オキサ−７−アザスピロ［３．５］ノナ−６−エン−８−イル）−４−フルオロフェニル）−４−クロロベンズアミド、
Ｎ−（３−（２−アミノ−５，５−ジフルオロ−４−メチル−１，９−ジオキサ−３−アザスピロ［５．５］ウンデカ−２−エン−４−イル）−４−フルオロフェニル）−５−クロロピコリンアミド、
Ｎ−（３−（６−アミノ−９，９−ジフルオロ−８−メチル−５−オキサ−７−アザスピロ［３．５］ノナ−６−エン−８−イル）−４−フルオロフェニル）−５−クロロピコリンアミド、
Ｎ−（３−（６−アミノ−９，９−ジフルオロ−８−メチル−５−オキサ−７−アザスピロ［３．５］ノナ−６−エン−８−イル）−４−フルオロフェニル）−５−シアノピコリンアミド、
５，５−ジフルオロ−４−メチル−４−（４−（５−（プロパ−１−イニル）ピリジン−３−イル）チオフェン−２−イル）−１，９−ジオキサ−３−アザスピロ［５．５］ウンデカ−２−エン−２−アミン、
（Ｒ）−Ｎ−（３−（６−アミノ−９，９−ジフルオロ−８−メチル−５−オキサ−７−アザスピロ［３．５］ノナ−６−エン−８−イル）−４−フルオロフェニル）−５−シアノピコリンアミド、
（Ｓ）−８−（２−フルオロ−５−（（５−フルオロピリジン−２−イル）メチルアミノ）フェニル）−８−メチル−５−オキサ−７−アザスピロ［３．５］ノナ−６−エン−６−アミン、
Ｎ−（３−（６−アミノ−９，９−ジフルオロ−８−メチル−５−オキサ−７−アザスピロ［３．５］ノナ−６−エン−８−イル）−４−フルオロフェニル）−５−メトキシピラジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（３−（６−アミノ−９，９−ジフルオロ−８−メチル−５−オキサ−７−アザスピロ［３．５］ノナ−６−エン−８−イル）−４−フルオロフェニル）−２−メチルオキサゾール−４−カルボキサミド、
Ｎ−（３−（２−アミノ−４−メチル−１，９−ジオキサ−３−アザスピロ［５．５］ウンデカ−２−エン−４−イル）−４−フルオロフェニル）−５−シアノピコリンアミド、
（Ｓ）−４−メチル−４−（５−メチル−４−（５−（プロパ−１−イニル）ピリジン−３−イル）チオフェン−２−イル）−１，９−ジオキサ−３−アザスピロ［５．５］ウンデカ−２−エン−２−アミン、
４−（２−フルオロ−５−（１−プロピル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル）−４−メチル−１，９−ジオキサ−３−アザスピロ［５．５］ウンデカ−２−エン−２−アミン、
４−（２−フルオロ−５−（ピリミジン−５−イル）フェニル）−４−メチル−１，９−ジオキサ−３−アザスピロ［５．５］ウンデカ−２−エン−２−アミン、
（Ｓ）−８−（５−（７−クロロキナゾリン−４−イルアミノ）−２−フルオロフェニル）−８−メチル−５−オキサ−７−アザスピロ［３．５］ノナ−６−エン−６−アミン、
（Ｓ）−Ｎ−（３−（２−アミノ−４−メチル−９−オキサ−１−チア−３−アザスピロ［５．５］ウンデカ−２−エン−４−イル）−４−フルオロフェニル）−５−メトキシピラジン−２−カルボキサミド、
（Ｓ）−４−（２−フルオロ−５−（３−メトキシピリジン−２−イルアミノ）フェニル）−４−メチル−９−オキサ−１−チア−３−アザスピロ［５．５］ウンデカ−２−エン−２−アミン、および
その任意の薬学的に受容可能な塩からなる群より選択される、項目１に記載の化合物。
（項目１９）
４−メチル−４−（４−（５−（プロパ−１−イニル）ピリジン−３−イル）チオフェン−２−イル）−１，９−ジオキサ−３−アザスピロ［５．５］ウンデカ−２−エン−２−アミン、
（Ｓ）−４−メチル−４−（４−（５−（プロパ−１−イニル）ピリジン−３−イル）チオフェン−２−イル）−１，９−ジオキサ−３−アザスピロ［５．５］ウンデカ−２−エン−２−アミン、
８−メチル−８−（４−（５−（プロパ−１−イニル）ピリジン−３−イル）チオフェン−２−イル）−２−オキサ−５−チア−７−アザスピロ［３．５］ノナ−６−エン−６−アミン、
９，９−ジフルオロ−４−メチル−４−（４−（５−（プロパ−１−イニル）ピリジン−３−イル）チオフェン−２−イル）−１−オキサ−３−アザスピロ［５．５］ウンデカ−２−エン−２−アミン、
（Ｓ）−９，９−ジフルオロ−４−メチル−４−（４−（５−（プロパ−１−イニル）ピリジン−３−イル）チオフェン−２−イル）−１−オキサ−３−アザスピロ［５．５］ウンデカ−２−エン−２−アミン、
Ｎ−（３−（２−アミノ−４−メチル−１−チア−３−アザスピロ［５．５］ウンデカ−２−エン−４−イル）−４−フルオロフェニル）−５−フルオロピコリンアミド、
８−メチル−８−（４−（５−（プロパ−１−イニル）ピリジン−３−イル）チオフェン−２−イル）−５−オキサ−７−アザスピロ［３．５］ノナ−６−エン−６−アミン、
（Ｓ）−Ｎ−（３−（６−アミノ−８−メチル−５−オキサ−７−アザスピロ［３．５］ノナ−６−エン−８−イル）−４−フルオロフェニル）−５−フルオロピコリンアミド、
４−メチル−４−（４−（５−（プロパ−１−イニル）ピリジン−３−イル）チオフェン−２−イル）−９−オキサ−１−チア−３−アザスピロ［５．５］ウンデカ−２−エン−２−アミン、
（Ｓ）−Ｎ−（３−（６−アミノ−８−メチル−２−オキサ−５−チア−７−アザスピロ［３．５］ノナ−６−エン−８−イル）−４−フルオロフェニル）−５−フルオロピコリンアミド、
（Ｓ）−Ｎ−（３−（２−アミノ−９，９−ジフルオロ−４−メチル−１−オキサ−３−アザスピロ［５．５］ウンデカ−２−エン−４−イル）−４−フルオロフェニル）−５−フルオロピコリンアミド、
Ｎ−（３−（６−アミノ−９，９−ジフルオロ−８−メチル−５−オキサ−７−アザスピロ［３．５］ノナ−６−エン−８−イル）−４−フルオロフェニル）−５−フルオロピコリンアミド、
Ｎ−（３−（２−アミノ−５，５−ジフルオロ−４−メチル−１，９−ジオキサ−３−アザスピロ［５．５］ウンデカ−２−エン−４−イル）−４−フルオロフェニル）−５−フルオロピコリンアミド、
（Ｒ）−Ｎ−（３−（２−アミノ−５，５−ジフルオロ−４−メチル−１，９−ジオキサ−３−アザスピロ［５．５］ウンデカ−２−エン−４−イル）−４−フルオロフェニル）−５−フルオロピコリンアミド、
Ｎ−（３−（２−アミノ−４−メチル−９−オキサ−１−チア−３−アザスピロ［５．５］ウンデカ−２−エン−４−イル）−４−フルオロフェニル）−５−フルオロピコリンアミド、
Ｎ−（３−（２−アミノ−４−メチル−１，９−ジオキサ−３−アザスピロ［５．５］ウンデカ−２−エン−４−イル）−４−フルオロフェニル）−５−フルオロピコリンアミド、
（Ｓ）−Ｎ−（３−（２−アミノ−４−メチル−１，９−ジオキサ−３−アザスピロ［５．５］ウンデカ−２−エン−４−イル）−４−フルオロフェニル）−５−フルオロピコリンアミド、
（Ｓ）−Ｎ−（３−（２−アミノ−９，９−ジフルオロ−４−メチル−１−オキサ−３−アザスピロ［５．５］ウンデカ−２−エン−４−イル）−４−フルオロフェニル）−５−クロロピコリンアミド、
Ｎ−（３−（２−アミノ−４−メチル−９−オキサ−１−チア−３−アザスピロ［５．５］ウンデカ−２−エン−４−イル）−４−フルオロフェニル）−５−クロロピコリンアミド、
（Ｓ）−Ｎ−（３−（２−アミノ−４−メチル−９−オキサ−１−チア−３−アザスピロ［５．５］ウンデカ−２−エン−４−イル）−４−フルオロフェニル）−５−クロロピコリンアミド、
（Ｓ）−Ｎ−（３−（２−アミノ−４−メチル−９−オキサ−１−チア−３−アザスピロ［５．５］ウンデカ−２−エン−４−イル）−４−フルオロフェニル）−５−フルオロピコリンアミド、
（Ｓ）−Ｎ−（３−（６−アミノ−８−メチル−５−チア−７−アザスピロ［３．５］ノナ−６−エン−８−イル）−４−フルオロフェニル）−５−クロロピコリンアミド、
（Ｓ）−Ｎ−（３−（６−アミノ−８−メチル−５−オキサ−７−アザスピロ［３．５］ノナ−６−エン−８−イル）−４−フルオロフェニル）−５−クロロピコリンアミド、
（Ｓ）−Ｎ−（３−（６−アミノ−８−メチル−５−オキサ−７−アザスピロ［３．５］ノナ−６−エン−８−イル）−４−フルオロフェニル）−５−シアノピコリンアミド、
（Ｓ）−Ｎ−（３−（６−アミノ−８−メチル−５−オキサ−７−アザスピロ［３．５］ノナ−６−エン−８−イル）−４−フルオロフェニル）−５−クロロ−３−フルオロピコリンアミド、
（Ｓ）−Ｎ−（３−（２−アミノ−９，９−ジフルオロ−４−メチル−１−オキサ−３−アザスピロ［５．５］ウンデカ−２−エン−４−イル）−４−フルオロフェニル）−５−（トリフルオロメチル）ピコリンアミド、
（Ｓ）−Ｎ−（３−（２−アミノ−９，９−ジフルオロ−４−メチル−１−オキサ−３−アザスピロ［５．５］ウンデカ−２−エン−４−イル）−４−フルオロフェニル）−５−クロロ−３−フルオロピコリンアミド、
（Ｓ）−Ｎ−（３−（２−アミノ−９，９−ジフルオロ−４−メチル−１−オキサ−３−アザスピロ［５．５］ウンデカ−２−エン−４−イル）−４−フルオロフェニル）シクロプロパンカルボキサミド、
（Ｓ）−Ｎ−（３−（５−アミノ−７−メチル−４−オキサ−６−アザスピロ［２．５］オクタ−５−エン−７−イル）−４−フルオロフェニル）−５−クロロピコリンアミド、
（Ｓ，Ｅ）−８−（２−フルオロ−５−（４−フルオロスチリル）フェニル）−８−メチル−５−オキサ−７−アザスピロ［３．５］ノナ−６−エン−６−アミン、
（Ｓ）−Ｎ−（３−（６−アミノ−８−メチル−５−オキサ−７−アザスピロ［３．５］ノナ−６−エン−８−イル）−４−フルオロフェニル）−５−メトキシピラジン−２−カルボキサミド、
（Ｓ，Ｅ）−９，９−ジフルオロ−４−（２−フルオロ−５−（４−フルオロスチリル）フェニル）−４−メチル−１−オキサ−３−アザスピロ［５．５］ウンデカ−２−エン−２−アミン、
（Ｓ，Ｅ）−８−（５−（４−クロロスチリル）−２−フルオロフェニル）−８−メチル−５−オキサ−７−アザスピロ［３．５］ノナ−６−エン−６−アミン、
（Ｓ）−８−（２−フルオロ−５−（５−（プロパ−１−イニル）ピリジン−３−イル）フェニル）−８−メチル−５−オキサ−７−アザスピロ［３．５］ノナ−６−エン−６−アミン、
（Ｓ）−Ｎ−（３−（２−アミノ−９，９−ジフルオロ−４−メチル−１−オキサ−３−アザスピロ［５．５］ウンデカ−２−エン−４−イル）−４−フルオロフェニル）−５−ブロモピコリンアミド、
（Ｓ）−Ｎ−（３−（２−アミノ−９，９−ジフルオロ−４−メチル−１−オキサ−３−アザスピロ［５．５］ウンデカ−２−エン−４−イル）−４−フルオロフェニル）−５−シクロプロピルピコリンアミド、
（Ｓ）−Ｎ−（３−（６−アミノ−８−メチル−５−オキサ−７−アザスピロ［３．５］ノナ−６−エン−８−イル）−４−フルオロフェニル）−２−メチルオキサゾール−４−カルボキサミド、
Ｎ−（３−（２−アミノ−４−メチル−１，９−ジオキサ−３−アザスピロ［５．５］ウンデカ−２−エン−４−イル）−４−フルオロフェニル）−５−クロロピコリンアミド、
（Ｓ）−Ｎ−（３−（２−アミノ−４−メチル−１，９−ジオキサ−３−アザスピロ［５．５］ウンデカ−２−エン−４−イル）−４−フルオロフェニル）−５−クロロピコリンアミド、
（Ｓ）−Ｎ−（３−（６−アミノ−８−メチル−５−オキサ−７−アザスピロ［３．５］ノナ−６−エン−８−イル）−４−フルオロフェニル）−４−クロロ−２−メトキシベンズアミド、
（Ｓ）−Ｎ−（３−（６−アミノ−８−メチル−５−オキサ−７−アザスピロ［３．５］ノナ−６−エン−８−イル）−４−フルオロフェニル）−４−クロロベンズアミド、
Ｎ−（３−（２−アミノ−５，５−ジフルオロ−４−メチル−１，９−ジオキサ−３−アザスピロ［５．５］ウンデカ−２−エン−４−イル）−４−フルオロフェニル）−５−クロロピコリンアミド、
Ｎ−（３−（６−アミノ−９，９−ジフルオロ−８−メチル−５−オキサ−７−アザスピロ［３．５］ノナ−６−エン−８−イル）−４−フルオロフェニル）−５−クロロピコリンアミド、
Ｎ−（３−（６−アミノ−９，９−ジフルオロ−８−メチル−５−オキサ−７−アザスピロ［３．５］ノナ−６−エン−８−イル）−４−フルオロフェニル）−５−シアノピコリンアミド、
５，５−ジフルオロ−４−メチル−４−（４−（５−（プロパ−１−イニル）ピリジン−３−イル）チオフェン−２−イル）−１，９−ジオキサ−３−アザスピロ［５．５］ウンデカ−２−エン−２−アミン、
（Ｒ）−Ｎ−（３−（６−アミノ−９，９−ジフルオロ−８−メチル−５−オキサ−７−アザスピロ［３．５］ノナ−６−エン−８−イル）−４−フルオロフェニル）−５−シアノピコリンアミド、
（Ｓ）−８−（２−フルオロ−５−（（５−フルオロピリジン−２−イル）メチルアミノ）フェニル）−８−メチル−５−オキサ−７−アザスピロ［３．５］ノナ−６−エン−６−アミン、
Ｎ−（３−（６−アミノ−９，９−ジフルオロ−８−メチル−５−オキサ−７−アザスピロ［３．５］ノナ−６−エン−８−イル）−４−フルオロフェニル）−５−メトキシピラジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（３−（６−アミノ−９，９−ジフルオロ−８−メチル−５−オキサ−７−アザスピロ［３．５］ノナ−６−エン−８−イル）−４−フルオロフェニル）−２−メチルオキサゾール−４−カルボキサミド、
Ｎ−（３−（２−アミノ−４−メチル−１，９−ジオキサ−３−アザスピロ［５．５］ウンデカ−２−エン−４−イル）−４−フルオロフェニル）−５−シアノピコリンアミド、
（Ｓ）−４−メチル−４−（５−メチル−４−（５−（プロパ−１−イニル）ピリジン−３−イル）チオフェン−２−イル）−１，９−ジオキサ−３−アザスピロ［５．５］ウンデカ−２−エン−２−アミン、
４−（２−フルオロ−５−（１−プロピル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル）−４−メチル−１，９−ジオキサ−３−アザスピロ［５．５］ウンデカ−２−エン−２−アミン、
４−（２−フルオロ−５−（ピリミジン−５−イル）フェニル）−４−メチル−１，９−ジオキサ−３−アザスピロ［５．５］ウンデカ−２−エン−２−アミン、
（Ｓ）−８−（５−（７−クロロキナゾリン−４−イルアミノ）−２−フルオロフェニル）−８−メチル−５−オキサ−７−アザスピロ［３．５］ノナ−６−エン−６−アミン、
（Ｓ）−Ｎ−（３−（２−アミノ−４−メチル−９−オキサ−１−チア−３−アザスピロ［５．５］ウンデカ−２−エン−４−イル）−４−フルオロフェニル）−５−メトキシピラジン−２−カルボキサミド、
（Ｓ）−４−（２−フルオロ−５−（３−メトキシピリジン−２−イルアミノ）フェニル）−４−メチル−９−オキサ−１−チア−３−アザスピロ［５．５］ウンデカ−２−エン−２−アミン、および
その任意の薬学的に受容可能な塩からなる群より選択される、項目１に記載の化合物。
（項目２０）
項目１〜１９のいずれか１項に記載の化合物および薬学的に受容可能なキャリアを含有する、薬学的組成物。
（項目２１）
哺乳動物被験体におけるＡβペプチド凝集、オリゴマー化、線維化または斑形成を予防する方法であって、該予防を必要とする哺乳動物被験体に、有効量の項目１〜１９のいずれか１項に記載の化合物を投与する工程を包含する、方法。
（項目２２）
神経変性疾患を処置する方法であって、該処置を必要とする哺乳動物被験体に、薬学的に有効な量の項目１〜１９のいずれか１項に記載の化合物を投与する工程を包含する、方法。
（項目２３）
前記疾患は、Ａβペプチド凝集、オリゴマー化、線維化または斑形成に関連している、項目２２に記載の方法。
（項目２４）
前記疾患は、アルツハイマー病、びまん性レヴィー小体型アルツハイマー病、パーキンソン病、パーキンソン症候群を伴う前頭側頭型痴呆、進行性核上性麻痺、皮質基底変性、レヴィー小体型痴呆、初老期痴呆、老年痴呆、多発脳梗塞性痴呆、血管と変性との混合起源の痴呆、軽度認知障害、ダウン症候群、脳のアミロイドアンギオパチー、筋萎縮性側索硬化症、多発性硬化症、外傷性脳損傷、脳炎症、脊髄損傷、および神経損傷からなる群より選択される、項目２２に記載の方法。
（項目２５）
前記疾患はアルツハイマー病である、項目２２に記載の方法。
（項目２６）
式ＩＩ：
【化６９】
2015514073.tif 000019
による構造を有する化合物であって、式ＩＩにおいて：
Ｙは、ＯまたはＳであり；
Ａ１は、Ｃ３〜１０炭素環式環または３員〜１０員の複素環式環であり；
Ａ２は、フェニル、ナフチルまたはヘテロアリール環であり；
Ｒ１は、水素もしくはＣ１〜６アルキルであるか、またはＲ２と一緒になって、縮合した単環式のＣ３〜７炭素環式環もしくは３員〜７員の複素環式環を形成し；
Ｒ２およびＲ３は独立して、水素もしくはハロゲンであるか、またはＲ３は水素であり、そしてＲ２は、Ｒ１と一緒になって、縮合した単環式のＣ３〜７炭素環式環もしくは３員〜７員の複素環式環を形成し；
Ｒ４は、各場合において、ハロゲン、−ＣＮ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、−ＯＨ、＝Ｏ、−ＯＲ１２、−Ｓ（Ｏ）ｚＲ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−ＮＲ１３Ｒ１４、および＝ＮＲ１４からなる群より独立して選択され、ここで該Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、およびＣ３〜６シクロアルキルは、１個または１個より多くのフルオロ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＯＲａ、−Ｓ（Ｏ）ｚＲａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−ＮＨＲａ、−ＮＲａＲｂ、または必要に応じてフルオロで置換されたＣ３〜６シクロアルキルで必要に応じて置換されており；
Ｒ５は、各場合において、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）２−ＮＨ２、およびＬ１−Ｒ１５からなる群より独立して選択され；
Ｌ１は、各場合において、直接結合、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）ｚ−、−ＮＲ１６−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１６−、−ＮＲ１６−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−ＮＲ１６−、および−ＮＲ１６−Ｓ（Ｏ）２−からなる群より独立して選択され；
Ｒ１２は、各場合において、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、およびＣ３〜６シクロアルキルからなる群より独立して選択され、ここで該Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、およびＣ３〜６シクロアルキルは、独立してフルオロ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＯＲａ、−Ｓ（Ｏ）ｚＲａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−ＮＨＲａ、−ＮＲａＲｂ、および必要に応じてフルオロで置換されたＣ３〜６シクロアルキルからなる群より選択される１個または１個より多くの置換基で必要に応じて置換されており；
Ｒ１３およびＲ１４は、各場合において、水素、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、およびＣ３〜６シクロアルキルからなる群より独立して選択され、ここで該Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、およびＣ３〜６シクロアルキルは、独立してフルオロ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＯＲａ、−Ｓ（Ｏ）ｚＲａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−ＮＨＲａ、−ＮＲａＲｂ、および必要に応じてフルオロで置換されたＣ３〜６シクロアルキルからなる群より選択される１個または１個より多くの置換基で必要に応じて置換されているか、あるいはＲ１３とＲ１４とは、これらが結合している窒素と一緒になって、４員〜７員の単環式複素環式環または５員もしくは７員のヘテロアリール環を形成し、ここで該環は、独立してハロゲン、−ＣＮ、＝Ｏ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＯＲａ、−Ｓ（Ｏ）ｚＲａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−ＮＨＲａ、−ＮＲａＲｂ、必要に応じてフルオロで置換されたＣ１〜６アルキル、必要に応じてフルオロで置換されたＣ２〜６アルケニル、必要に応じてフルオロで置換されたＣ２〜６アルキニル、および必要に応じてフルオロで置換されたＣ３〜６シクロアルキルからなる群より選択される１個または１個より多くの置換基で必要に応じて置換されており；
Ｒ１５は、各場合において、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、３員〜７員のヘテロシクロアルキル、フェニル、ナフチル、およびヘテロアリールからなる群より独立して選択され、ここでフェニル、ナフチル、およびヘテロアリールは、独立して−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）−ＯＨ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、３員〜７員のヘテロシクロアルキル、フェニル、５員もしくは６員のヘテロアリール、−ＯＲ１７、−Ｓ（Ｏ）ｚＲ１７、−ＮＲ１８Ｒ１９、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１７、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１７、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）Ｒ１７、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１８Ｒ１９、−ＮＲ１６−Ｃ（Ｏ）Ｒ１７、−Ｓ（Ｏ）２−ＮＲ１８Ｒ１９、および−ＮＲ１６−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１７からなる群より選択される１個または１個より多くの置換基で必要に応じて置換されており、そしてＲ１５としてかまたはフェニル、ナフチル、もしくはヘテロアリールの置換基としてのＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、および３員〜７員のヘテロシクロアルキルは、独立してフルオロ、−ＣＮ、−ＯＨ、＝Ｏ、＝ＮＨ、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）−ＯＨ、Ｃ３〜６シクロアルキル、３員〜７員のヘテロシクロアルキル、−ＯＲ１７、−Ｓ（Ｏ）ｚＲ１７、＝ＮＲ１７、−ＮＲ１８Ｒ１９、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１７、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１７、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）Ｒ１７、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１８Ｒ１９、−ＮＲ１６−Ｃ（Ｏ）Ｒ１７、−Ｓ（Ｏ）２−ＮＲ１８Ｒ１９、および−ＮＲ１６−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１７からなる群より選択される１個または１個より多くの置換基で必要に応じて置換されており；
Ｒ１６は、各場合において、水素およびＣ１〜６アルキルからなる群より独立して選択され；
Ｒ１７は、各場合において、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、およびＣ３〜６シクロアルキルからなる群より独立して選択され、ここで該Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、およびＣ３〜６シクロアルキルは、独立してフルオロ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＯＲａ、−Ｓ（Ｏ）ｚＲａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−ＮＨＲａ、−ＮＲａＲｂ、および必要に応じてフルオロで置換されたＣ３〜６シクロアルキルからなる群より選択される１個または１個より多くの置換基で必要に応じて置換されており；
Ｒ１８およびＲ１９は、各場合において、水素、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、およびＣ３〜６シクロアルキルからなる群より独立して選択され、ここで該Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、およびＣ３〜６シクロアルキルは、独立してフルオロ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＯＲａ、−Ｓ（Ｏ）ｚＲａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−ＮＨＲａ、−ＮＲａＲｂ、および必要に応じてフルオロで置換されたＣ３〜６シクロアルキルからなる群より選択される１個または１個より多くの置換基で必要に応じて置換されているか、あるいはＲ１８とＲ１９とは、これらが結合している窒素と一緒になって、４員〜７員の単環式複素環式環または５員もしくは７員のヘテロアリール環を形成し、ここで該環は、独立してハロゲン、−ＣＮ、＝Ｏ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＯＲａ、−Ｓ（Ｏ）ｚＲａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−ＮＨＲａ、−ＮＲａＲｂ、必要に応じてフルオロで置換されたＣ１〜６アルキル、必要に応じてフルオロで置換されたＣ２〜６アルケニル、必要に応じてフルオロで置換されたＣ２〜６アルキニル、および必要に応じてフルオロで置換されたＣ３〜６シクロアルキルからなる群より選択される１個または１個より多くの置換基で必要に応じて置換されており；
ＲａおよびＲｂは、各場合において、必要に応じてフルオロで置換されたＣ１〜６アルキル、必要に応じてフルオロで置換されたＣ２〜６アルケニル、必要に応じてフルオロで置換されたＣ２〜６アルキニル、および必要に応じてフルオロで置換されたＣ３〜６シクロアルキルからなる群より独立して選択されているか、またはＲａとＲｂとは、これらが結合している窒素と一緒になって、Ｎ結合ヘテロシクロアルキルを形成し；
Ｒ３１は、水素または窒素保護基であり；
Ｒ３２は、ハロゲンまたはＮＨ２であり；
ｍは、０、１または２であり；
ｎは、０、１、２または３であり；そして
ｚは、０、１または２である、
化合物。
（項目２７）
【化７０】
2015514073.tif 000020
からなる群より選択される構造を有する化合物であって、ここで：
Ａ１は、Ｃ３〜１０炭素環式環または３員〜１０員の複素環式環であり；
Ａ２は、フェニル、ナフチルまたはヘテロアリール環であり；
Ｒ１は、水素もしくはＣ１〜６アルキルであるか、またはＲ２と一緒になって、縮合した単環式のＣ３〜７炭素環式環もしくは３員〜７員の複素環式環を形成し；
Ｒ２およびＲ３は独立して、水素もしくはハロゲンであるか、またはＲ３は水素であり、そしてＲ２はＲ１と一緒になって、縮合した単環式のＣ３〜７炭素環式環もしくは３員〜７員の複素環式環を形成し；
Ｒ４は、各場合において、ハロゲン、−ＣＮ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、−ＯＨ、＝Ｏ、−ＯＲ１２、−Ｓ（Ｏ）ｚＲ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−ＮＲ１３Ｒ１４、および＝ＮＲ１４からなる群より独立して選択され、ここで該Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、およびＣ３〜６シクロアルキルは、１個または１個より多くのフルオロ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＯＲａ、−Ｓ（Ｏ）ｚＲａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−ＮＨＲａ、−ＮＲａＲｂ、または必要に応じてフルオロで置換されたＣ３〜６シクロアルキルで必要に応じて置換されており；
Ｒ５は、各場合において、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）２−ＮＨ２、およびＬ１−Ｒ１５からなる群より独立して選択され；
Ｌ１は、各場合において、直接結合、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）ｚ−、−ＮＲ１６−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１６−、−ＮＲ１６−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−ＮＲ１６−、および−ＮＲ１６−Ｓ（Ｏ）２−からなる群より独立して選択され；
Ｒ１２は、各場合において、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、およびＣ３〜６シクロアルキルからなる群より独立して選択され、ここで該Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、およびＣ３〜６シクロアルキルは、独立してフルオロ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＯＲａ、−Ｓ（Ｏ）ｚＲａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−ＮＨＲａ、−ＮＲａＲｂ、および必要に応じてフルオロで置換されたＣ３〜６シクロアルキルからなる群より選択される１個または１個より多くの置換基で必要に応じて置換されており；
Ｒ１３およびＲ１４は、各場合において、水素、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、およびＣ３〜６シクロアルキルからなる群より独立して選択され、ここで該Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、およびＣ３〜６シクロアルキルは、独立してフルオロ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＯＲａ、−Ｓ（Ｏ）ｚＲａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−ＮＨＲａ、−ＮＲａＲｂ、および必要に応じてフルオロで置換されたＣ３〜６シクロアルキルからなる群より選択される１個または１個より多くの置換基で必要に応じて置換されているか、あるいはＲ１３とＲ１４とは、これらが結合している窒素と一緒になって、４員〜７員の単環式複素環式環または５員もしくは７員のヘテロアリール環を形成し、ここで該環は、独立してハロゲン、−ＣＮ、＝Ｏ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＯＲａ、−Ｓ（Ｏ）ｚＲａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−ＮＨＲａ、−ＮＲａＲｂ、必要に応じてフルオロで置換されたＣ１〜６アルキル、必要に応じてフルオロで置換されたＣ２〜６アルケニル、必要に応じてフルオロで置換されたＣ２〜６アルキニル、および必要に応じてフルオロで置換されたＣ３〜６シクロアルキルからなる群より選択される１個または１個より多くの置換基で必要に応じて置換されており；
Ｒ１５は、各場合において、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、３員〜７員のヘテロシクロアルキル、フェニル、ナフチル、およびヘテロアリールからなる群より独立して選択され、ここでフェニル、ナフチル、およびヘテロアリールは、独立して−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）−ＯＨ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、３員〜７員のヘテロシクロアルキル、フェニル、５員もしくは６員のヘテロアリール、−ＯＲ１７、−Ｓ（Ｏ）ｚＲ１７、−ＮＲ１８Ｒ１９、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１７、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１７、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）Ｒ１７、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１８Ｒ１９、−ＮＲ１６−Ｃ（Ｏ）Ｒ１７、−Ｓ（Ｏ）２−ＮＲ１８Ｒ１９、および−ＮＲ１６−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１７からなる群より選択される１個または１個より多くの置換基で必要に応じて置換されており、そしてＲ１５としてかまたはフェニル、ナフチル、もしくはヘテロアリールの置換基としてのＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、および３員〜７員のヘテロシクロアルキルは、独立してフルオロ、−ＣＮ、−ＯＨ、＝Ｏ、＝ＮＨ、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）−ＯＨ、Ｃ３〜６シクロアルキル、３員〜７員のヘテロシクロアルキル、−ＯＲ１７、−Ｓ（Ｏ）ｚＲ１７、＝ＮＲ１７、−ＮＲ１８Ｒ１９、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１７、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１７、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）Ｒ１７、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１８Ｒ１９、−ＮＲ１６−Ｃ（Ｏ）Ｒ１７、−Ｓ（Ｏ）２−ＮＲ１８Ｒ１９、および−ＮＲ１６−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１７からなる群より選択される１個または１個より多くの置換基で必要に応じて置換されており；
Ｒ１６は、各場合において、水素およびＣ１〜６アルキルからなる群より独立して選択され；
Ｒ１７は、各場合において、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、およびＣ３〜６シクロアルキルからなる群より独立して選択され、ここで該Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、およびＣ３〜６シクロアルキルは、独立してフルオロ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＯＲａ、−Ｓ（Ｏ）ｚＲａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−ＮＨＲａ、−ＮＲａＲｂ、および必要に応じてフルオロで置換されたＣ３〜６シクロアルキルからなる群より選択される１個または１個より多くの置換基で必要に応じて置換されており；
Ｒ１８およびＲ１９は、各場合において、水素、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、およびＣ３〜６シクロアルキルからなる群より独立して選択され、ここで該Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、およびＣ３〜６シクロアルキルは、独立してフルオロ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＯＲａ、−Ｓ（Ｏ）ｚＲａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−ＮＨＲａ、−ＮＲａＲｂ、および必要に応じてフルオロで置換されたＣ３〜６シクロアルキルからなる群より選択される１個または１個より多くの置換基で必要に応じて置換されているか、あるいはＲ１８とＲ１９とは、これらが結合している窒素と一緒になって、４員〜７員の単環式複素環式環または５員もしくは７員のヘテロアリール環を形成し、ここで該環は、独立してハロゲン、−ＣＮ、＝Ｏ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＯＲａ、−Ｓ（Ｏ）ｚＲａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−ＮＨＲａ、−ＮＲａＲｂ、必要に応じてフルオロで置換されたＣ１〜６アルキル、必要に応じてフルオロで置換されたＣ２〜６アルケニル、必要に応じてフルオロで置換されたＣ２〜６アルキニル、および必要に応じてフルオロで置換されたＣ３〜６シクロアルキルからなる群より選択される１個または１個より多くの置換基で必要に応じて置換されており；
ＲａおよびＲｂは、各場合において、必要に応じてフルオロで置換されたＣ１〜６アルキル、必要に応じてフルオロで置換されたＣ２〜６アルケニル、必要に応じてフルオロで置換されたＣ２〜６アルキニル、および必要に応じてフルオロで置換されたＣ３〜６シクロアルキルからなる群より独立して選択されるか、またはＲａとＲｂとは、これらが結合している窒素と一緒になって、Ｎ結合ヘテロシクロアルキルを形成し；
Ｒ３５はハロゲンであり；
Ｒ３６は、ＯＨ、ＯＲ３９、ＳＨ、またはＳＲ４０であり；
Ｒ３７は、ＯＨ、ＳＨ、またはＳＲ４０であり；
Ｒ３８は、水素または
【化７１】
2015514073.tif 000021
であり、ここで
【化７２】
2015514073.tif 000022
は、ＮＨへの結合点を示し；
Ｒ３９は酸素保護基であり；
Ｒ４０はチオール保護基であり；
ｍは、０、１または２であり；
ｎは、０、１、２または３であり；そして
ｚは、０、１または２である、
化合物。