【手続補正書】
【提出日】平成28年4月1日(2016.4.1)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００６５
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００６５】
例えば炎症性又はアレルギー性の疾患及び状態(呼吸器アレルギー性疾患、例えば喘息、通年性アレルギー性鼻炎、季節性アレルギー性鼻炎、アレルギー結膜炎、過敏性肺疾患、過敏性肺炎、好酸球性蜂巣炎(例えば、ウェルズ症候群)、好酸球性肺炎(例えば、レフレル症候群、慢性好酸球性肺炎)、好酸球性筋膜炎(例えば、シュルマン症候群)、遅延型過敏反応、間質性肺疾患(ILD)(例えば、特発性肺線維症、又は関節リウマチ、全身性エリテマトーデス、強直性脊椎炎、全身性硬化症、シェーグレン症候群、多発性筋炎又は皮膚筋炎を伴うILD)を含めて); 非アレルギー性喘息; 運動誘発性気管支痙攣; 全身性アナフィラキシー又は過敏反応、薬物アレルギー(例えば、ペニシリン、セファロスポリンに対して)、汚染トリプトファンの摂取による好酸球増加筋肉痛症候群、昆虫刺傷アレルギー; 自己免疫疾患、例えば関節リウマチ、乾癬性関節炎、多発硬化症、全身性エリテマトーデス、重症筋無力症、免疫性血小板減少症(成人ITP、新生児血小板減少症、小児ITP)、免疫性溶血性貧血(自己免疫性及び薬剤誘発性)、エヴァンズ症候群(血小板及び赤血球免疫性血球減少症)、新生児のRh疾患、グッドパスチャー症候群(抗GBM病)、セリアック病、自己免疫カルディオミオパチー若年型糖尿病; 糸球体腎炎、自己免疫甲状腺炎、ベーチェット病; 移植片拒絶(例えば、移植術における)(同種異系移植片拒絶又は移植片対宿主病を含めて); 炎症性腸疾患、例えばクローン病や潰瘍性大腸炎; 脊椎関節症; 強皮症; 乾癬(T細胞仲介乾癬を含めて)及び炎症性皮膚疾患、例えば皮膚炎、湿疹、アトピー性皮膚炎、アレルギー性接触性皮膚炎、じんま疹; 血管炎(例えば、壊死性、皮膚性、及び過敏性血管炎); 結節性紅斑; 好酸球性筋炎、好酸球性筋膜炎; 皮膚又は臓器の白血球浸潤を有するがん; 慢性閉塞性肺疾患、加齢黄斑変性(AMD)、糖尿病性網膜症及び糖尿病性黄斑浮腫の予防及び/又は治療用の薬剤の製造が最も好ましい。
本発明の他の態様において、加齢黄斑変性(AMD)(非滲出型加齢黄斑変性(dAMD)及び滲出型加齢黄斑変性(wAMD)を含めて); 糖尿病性網膜症及び糖尿病性黄斑浮腫; 及び未熟児網膜症(ROP)より選ばれる疾患の予防及び/又は治療用の薬剤の製造が好ましい。
本発明のまた別の態様は、以下のとおりであってもよい。
〔１〕有効成分として式1
2015512433.tif 000001
1
(式中、R1は、H、C1-6-アルキル、C0-4-アルキル-C3-6-シクロアルキル、C1-6-ハロアルキルであり;
R2は、H、C1-6-アルキルであり;
Xは、クロライド又は1/2ジベンゾイルタートレートからなる群より選ばれるアニオンであり;
jは、1又は2である)
の化合物、第1の稀釈剤、第2の稀釈剤、結合剤、崩壊剤及び滑沢剤を含む医薬組成物。
〔２〕R1が、H、メチルであり;
R2が、H、メチルであり;
Xが、クロライド又は1/2ジベンゾイルタートレートからなる群より選ばれるアニオンであり;
jが、1又は2である
前記〔1〕に記載の医薬組成物。
〔３〕Xがクロライドであり、jが2である、前記〔1〕又は〔2〕に記載の医薬組成物。
〔４〕追加の崩壊剤を含む、前記〔1〕〜〔3〕のいずれか1項に記載の医薬組成物。
〔５〕追加の流動促進剤を含む、前記〔1〕〜〔4〕のいずれか1項に記載の医薬組成物。
〔６〕希釈剤が、セルロース粉末、二塩基性リン酸カルシウム無水物、二塩基性リン酸カルシウム二水和物、エリスリトール、低置換ヒドロキシプロピルセルロース、マンニトール、予備糊化デンプン又はキシリトールである、前記〔1〕〜〔5〕のいずれか1項に記載の医薬組成物。
〔７〕滑沢剤が、タルク、ポリエチレングリコール、ベヘン酸カルシウム、ステアリン酸カルシウム、硬化ヒマシ油又はステアリン酸マグネシウムである、前記〔1〕〜〔6〕のいずれか1項に記載の医薬組成物。
〔８〕結合剤が、コポビドン(ビニルピロリドンと他のビニル誘導体との共重合体)、ヒドロキシプロピルメチルセルロース(HPMC)、ヒドロキシプロピルセルロース(HPC)又はポリビニルピロリドン(ポビドン)である、前記〔1〕〜〔7〕のいずれか1項に記載の医薬組成物。
〔９〕崩壊剤が、クロスカルメロースナトリウムである、前記〔1〕〜〔8〕のいずれか1項に記載の医薬組成物。
〔１０〕選択的な流動促進剤が、コロイド二酸化ケイ素である、前記〔1〕〜〔9〕のいずれか1項に記載の医薬組成物。
〔１１〕10〜90%の有効成分
5〜70%の希釈剤1、
5〜30%の希釈剤2、
0〜30%の結合剤、
1〜12%の崩壊剤、及び
0.1〜3%の滑沢剤
を含む、前記〔1〕〜〔10〕のいずれか1項に記載の医薬組成物。
〔１２〕30〜70%の有効成分
10〜75%の希釈剤1、
5〜30%の希釈剤2、
0〜30%の結合剤、
0.5〜20%の緩衝剤
1〜12%の崩壊剤、及び
0.1〜3%の滑沢剤
を含む、前記〔1〕〜〔10〕のいずれか1項に記載の医薬組成物。
〔１３〕追加の崩壊剤が、クロスポビドンである、前記〔4〕〜〔12〕のいずれか1項に記載の医薬組成物。
〔１４〕カプセル、錠剤又はフィルムコート錠の剤形である、前記〔1〕〜〔13〕のいずれか1項に記載の医薬組成物。
〔１５〕2〜4%のフィルムコートを含む、前記〔14〕に記載の医薬組成物。
〔１６〕フィルムコートが、膜形成剤、可塑剤、流動促進剤を含み、更に必要により1つ以上の顔料を含んでもよい、前記〔14〕又は〔15〕に記載の医薬組成物。
〔１７〕フィルムコートが、ポリビニルアルコール(PVA)又はヒドロキシプロピルメチルセルロース(HPMC)、ポリエチレングリコール(PEG)、タルク、二酸化チタン、酸化鉄を含む、前記〔16〕に記載の医薬組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
有効成分として、１以上の式1
【化１】
2015512433.tif 000002
1
(式中、R1は、H、C1-6-アルキル、C0-4-アルキル-C3-6-シクロアルキル、C1-6-ハロアルキルであり;
R2は、H、C1-6-アルキルであり;
Xは、クロライド又は1/2ジベンゾイルタートレートからなる群より選ばれるアニオンであり;
jは、1又は2である)
の化合物、第1の希釈剤、第2の希釈剤、崩壊剤及び滑沢剤を含む医薬組成物。
【請求項２】
R1が、H、メチルであり;
R2が、H、メチルであり;
Xが、クロライド又は1/2ジベンゾイルタートレートからなる群より選ばれるアニオンであり;
jが、1又は2である
請求項1に記載の医薬組成物。
【請求項３】
Xがクロライドであり、jが2である、請求項1又は2に記載の医薬組成物。
【請求項４】
追加の崩壊剤を含む、請求項1〜3のいずれか1項に記載の医薬組成物。
【請求項５】
追加の流動促進剤を含む、請求項1〜4のいずれか1項に記載の医薬組成物。
【請求項６】
希釈剤が、セルロース粉末、二塩基性リン酸カルシウム無水物、二塩基性リン酸カルシウム二水和物、エリスリトール、低置換ヒドロキシプロピルセルロース、マンニトール、予備糊化デンプン又はキシリトールである、請求項1〜5のいずれか1項に記載の医薬組成物。
【請求項７】
滑沢剤が、タルク、ポリエチレングリコール、ベヘン酸カルシウム、ステアリン酸カルシウム、硬化ヒマシ油又はステアリン酸マグネシウムである、請求項1〜6のいずれか1項に記載の医薬組成物。
【請求項８】
コポビドン(ビニルピロリドンと他のビニル誘導体との共重合体)、ヒドロキシプロピルメチルセルロース(HPMC)、ヒドロキシプロピルセルロース(HPC)又はポリビニルピロリドン(ポビドン)である結合剤を含む、請求項1〜7のいずれか1項に記載の医薬組成物。
【請求項９】
崩壊剤が、クロスカルメロースナトリウムである、請求項1〜8のいずれか1項に記載の医薬組成物。
【請求項１０】
流動促進剤として、コロイド二酸化ケイ素を含む、請求項1〜9のいずれか1項に記載の医薬組成物。
【請求項１１】
10〜90質量%の有効成分
5〜70質量%の第１の希釈剤、
5〜30質量%の第２の希釈剤、
0〜30質量%の結合剤、
1〜12質量%の崩壊剤、及び
0.1〜3質量%の滑沢剤
を含む、請求項1〜10のいずれか1項に記載の医薬組成物。
【請求項１２】
30〜70質量%の有効成分
10〜75質量%の第１の希釈剤、
5〜30質量%の第２の希釈剤、
0〜30質量%の結合剤、
0.5〜20質量%の緩衝剤
1〜12質量%の崩壊剤、及び
0.1〜3質量%の滑沢剤
を含む、請求項1〜10のいずれか1項に記載の医薬組成物。
【請求項１３】
追加の崩壊剤が、クロスポビドンである、請求項4〜12のいずれか1項に記載の医薬組成物。
【請求項１４】
カプセル、錠剤又はフィルムコート錠の剤形である、請求項1〜13のいずれか1項に記載の医薬組成物。
【請求項１５】
2〜4質量%のフィルムコートを含む、請求項14に記載の医薬組成物。
【請求項１６】
フィルムコートが、膜形成剤、可塑剤、流動促進剤を含み、更に必要により1つ以上の顔料を含んでもよい、請求項14又は15に記載の医薬組成物。
【請求項１７】
フィルムコートが、ポリビニルアルコール(PVA)又はヒドロキシプロピルメチルセルロース(HPMC)、ポリエチレングリコール(PEG)、タルク、二酸化チタン、酸化鉄を含む、請求項16に記載の医薬組成物。