【手続補正書】
【提出日】平成27年12月7日(2015.12.7)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）
【化１】
2015504861.tif 000001
の化合物であって、
式中、
【化２】
2015504861.tif 000002
が、独立して単結合または二重結合を表し；
Ｒ１が、存在する各々について、独立して、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、シアノ、ハロゲン、アリール−Ｏ−、アリール、または５〜６員のヘテロアリールであるか；または２つのＲ１基が、それらがつながっている結合と共に、５〜８員環を形成し；
ｎが、０、１、２、３、または４であり；
各ａ１、ａ２、およびａ３が、０または１であり、ａ１、ａ２、およびａ３の内の２つが０であり、それ以外が１であり；
Ｒ２が、水素、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、または（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシであり；
ＥおよびＧが、それぞれ独立して、存在しないか、または−ヘテロ（Ｃ０−Ｃ３）アルキル−、（Ｃ１−Ｃ３）アルキレン、または（Ｃ２−Ｃ３）アルケニレンであり、ＥおよびＧは同時に両方とも存在しない場合はなく；
Ａが結合または
【化３】
2015504861.tif 000003
であり；
ｎ’が、０、１、または２であり；
Ｒ４およびＲ５が、存在する各々について、独立して、水素、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、または（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシであり；
Ｘが、アリールまたはヘテロアリールであって、前記アリールおよび前記ヘテロアリールは任意選択で、１〜５つのＲ３基および／または１つのＲｃ基により置換されており；
Ｒ３が、存在する各々について、独立して、水素、ハロゲン、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル−Ｃ（Ｏ）−、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）、Ｎ（Ｒ６）２−、（Ｒ６）２ＮＣ（Ｏ）−、（Ｒ６）２Ｎ（Ｃ１−Ｃ５）アルコキシ、
【化４】
2015504861.tif 000004
ヒドロキシル、シアノ、糖部分もしくはそれらの誘導体、１つ以上の同一もしくは異なるハロゲン基もしくはチオ基により任意選択で置換されている（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、または１つ以上の同一もしくは異なるハロゲン基もしくはヒドロキシル基により任意選択で置換されている（Ｃ１−Ｃ３）アルキルであり；
Ｒ６が、存在する各々について、独立して、水素、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、または（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシであり；
Ｒａが、存在する各々について、独立して、水素、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、シアノ、ハロゲン、アリール、またはアリール−Ｏ−であり；
Ｒｃが、水素、（Ｃ１−Ｃ５）アルコキシ、または（Ｃ１−Ｃ５）アルキルであり、前記（Ｃ１−Ｃ５）アルコキシおよび前記（Ｃ１−Ｃ５）アルキルは、ヒドロキシル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、ハロゲン、およびチオからなる群から選択される１つ以上の同一もしくは異なる置換基により任意選択で置換されており；かつ
ｂが、０、１、２、３、または４である、
化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、水和物、クラスレート、多形体、ステレオアイソマー、エナンチオマー、またはそれらの組み合わせ。
【請求項２】
前記化合物が、式（ＩＡ）
【化５】
2015504861.tif 000005
の化合物であって、
式中、
【化６】
2015504861.tif 000006
が、独立して、単結合または二重結合を表し；
Ｒ１が、存在する各々について、独立して、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、シアノ、ハロゲン、アリール−Ｏ−、アリール、または５〜６員のヘテロアリールであるか、または２つのＲ１基が、それらがつながっている結合と共に、５〜８員環を形成し；
ｎが、０、１、２、３、または４であり；
Ｒ２が、水素、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、または（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシであり；
ＥおよびＧが、それぞれ独立して、存在しないか、−ヘテロ（Ｃ０−Ｃ３）アルキル−、（Ｃ１−Ｃ３）アルキレン、（Ｃ２−Ｃ３）アルケニレンであり、ＥおよびＧが同時に両方とも存在しない場合はなく；
Ａが、結合または
【化７】
2015504861.tif 000007
であり；
ｎ’が、０または１であり；
Ｒ４およびＲ５が、存在する各々について、独立して、水素、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、または（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシであり；
Ｘが、アリールまたはヘテロアリールであって、前記アリールおよび前記ヘテロアリールは任意選択で、１〜５つのＲ３基および／または１つのＲｃ基により置換されており；
Ｒ３が、存在する各々について、独立して、水素、ハロゲン、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）、Ｎ（Ｒ６）２−、（Ｒ６）２ＮＣ（Ｏ）−、（Ｒ６）２Ｎ（Ｃ１−Ｃ５）アルコキシ、
【化８】
2015504861.tif 000008
ヒドロキシル、糖部分もしくはそれらの誘導体、１つ以上の同一もしくは異なるハロゲン基もしくはチオ基により任意選択で置換されている（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、または１つ以上の同一もしくは異なるハロゲン基もしくはヒドロキシル基により任意選択で置換されている（Ｃ１−Ｃ３）アルキルであり；かつ
Ｒ６が、存在する各々について、独立して、水素、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、または（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシであり；
Ｒａが、存在する各々について、独立して、水素、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、シアノ、ハロゲン、アリール、またはアリール−Ｏ−であり；
Ｒｃは、水素であるか、または、ヒドロキシル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、ハロゲン、およびチオから選択される１つ以上の同一もしくは異なる置換基により任意選択で置換されている（Ｃ１−Ｃ５）アルキルであり；かつ
ｂが、０、１、２、３、または４である、
化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、水和物、クラスレート、多形体、ステレオアイソマー、エナンチオマー、またはそれらの組み合わせ。
【請求項３】
前記化合物が、式（ＩＩａ）
【化９】
2015504861.tif 000009
の化合物である、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
ｂが０である、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
前記化合物が、式（ＩＩＩ−Ａ）
【化１０】
2015504861.tif 000010
の化合物である、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
ｎが０であり、かつＲ３が、アミノ、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシまたはヒドロキシルである、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
前記化合物が、
【化１１】
2015504861.tif 000011
（１Ｓ，５Ｒ，Ｅ）−４−（２，４−ジメトキシベンジリデン）−３−（ピリジン−３−イル）−２−アザビシクロ［３．２．１］オクト−２−エン（“３−（ＤＭＸＢ）−４（Ｒ），６（Ｓ）−ＥＡ”）、
【化１２】
2015504861.tif 000012
４−（（Ｅ）−（（１Ｓ，５Ｒ）−３−（ピリジン−３−イル）−２−アザビシクロ［３．２．１］オクト−２−ｅｎ−４−イリデン）メチル）フェノール（“３−（４ＯＨＢ）−４（Ｒ），６（Ｓ）−ＥＡ”）、または
【化１３】
2015504861.tif 000013
３−（４−アミノベンジリデン）−４（Ｒ），６（Ｓ）−エチレン−アナバセイン（“３−（４アミノＢ）−４（Ｒ），６（Ｓ）−ＥＡ”）
である、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
前記化合物が、式（ＩＩＩ−Ｂ）
【化１４】
2015504861.tif 000014
の化合物であって、
式中、
【化１５】
2015504861.tif 000015
が、単結合または二重結合を表す、
請求項４に記載の化合物。
【請求項９】
前記化合物が、式（ＩＩＩ−Ｃ）
【化１６】
2015504861.tif 000016
の化合物である、請求項４に記載の化合物。
【請求項１０】
前記化合物が、
【化１７】
2015504861.tif 000017
（１Ｒ，５Ｓ，Ｅ）−４−（２，４−ジメトキシベンジリデン）−３−（ピリジン−３−イル）−２−アザビシクロ［３．２．１］オクト−２−エン（“３−（ＤＭＸＢ）−４（Ｓ），６（Ｒ）−ＥＡ”）
である、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
前記化合物が、式（ＩＩＩ―Ｄ）
【化１８】
2015504861.tif 000018
の化合物であって、
式中、
Ｗが、ＯまたはＳであり、かつ
【化１９】
2015504861.tif 000019
が、独立して、単結合または二重結合を表す、
請求項３に記載の化合物。
【請求項１２】
前記化合物が、式（ＩＩＩ−Ｅ）
【化２０】
2015504861.tif 000020
の化合物であって、式中、
【化２１】
2015504861.tif 000021
が、独立して、単結合または二重結合を表し；
Ｒｃは、水素であるか、または、ヒドロキシル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、およびハロゲンからなる群から選択される１つ以上の同一もしくは異なる置換基により任意選択で置換されている（Ｃ１−Ｃ５）アルキルであり；かつ
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒａ、ｂ、およびｎが、請求項２に定義されている、
請求項３に記載の化合物。
【請求項１３】
前記化合物が、式（ＩＩｂ）
【化２２】
2015504861.tif 000022
の化合物であって、
式中、
【化２３】
2015504861.tif 000023
、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ５、Ｒａ、Ｅ、Ｇ、Ｘ、ｎ、およびｂが、請求項２に定義される、
請求項２に記載の化合物。
【請求項１４】
前記化合物が、式（ＩＩｃ）
【化２４】
2015504861.tif 000024
の化合物であって、
式中、
【化２５】
2015504861.tif 000025
、Ｒ１、Ｒ２、Ｒａ、Ｘ、Ｅ、Ｇ、ｎ、およびｂが、請求項２に定義される、
請求項２に記載の化合物。
【請求項１５】
前記化合物が、式（ＩＢ）
【化２６】
2015504861.tif 000026
の化合物であって、
式中、
【化２７】
2015504861.tif 000027
、Ｒ１、Ｒ２、Ｒａ、Ｅ、Ｇ、Ｘ、ｎ、およびｂが、請求項１に定義される、
請求項１に記載の化合物。
【請求項１６】
前記化合物が、式（ＩＣ）
【化２８】
2015504861.tif 000028
の化合物であって、
式中、
【化２９】
2015504861.tif 000029
、Ｒ１、Ｒ２、Ｒａ、Ｅ、Ｇ、Ｘ、ｎ、およびｂが、請求項１に定義される、
請求項１に記載の化合物。
【請求項１７】
式（ＩＶ）
【化３０】
2015504861.tif 000030
の化合物であって、
式中、
ｎが、１、２、３、４、または５であり；
ｎ’が、１、２、または３であり；
Ｒ１が、独立して、アミノ、Ｃ１−Ｃ３アルキル、またはＣ１−Ｃ３アルコキシであり；
Ｒ２が、独立して、Ｃ１−Ｃ３アルキルであり、少なくとも１つのＲ２が、４、５、または６の位置に存在し；
ただし、ｎが２であり、Ｒ１が両方ともメトキシである場合、ｎ’が２である、
化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、水和物、クラスレート、多形体、ステレオアイソマー、エナンチオマー、またはそれらの組み合わせ。
【請求項１８】
前記化合物が、
【化３１】
2015504861.tif 000031
３−（２，４−ジメトキシベンジリデン）−ｄｌ−４，６−ジメチルアナバセイン、または
【化３２】
2015504861.tif 000032
３−（４−アミノベンジリデン）−６（Ｓ）−メチル−アナバセイン（“３−（４アミノＢ）−６（Ｓ）Ｍｅ−Ａ”）
である、請求項１７に記載の化合物。
【請求項１９】
その必要のある対象の神経系疾患または障害を治療または予防する方法であって、請求項１〜１８のいずれか１項に記載の化合物の有効量を前記対象に投与することを含む、方法。
【請求項２０】
その必要のある対象の疾患または障害を治療または予防する方法であって、請求項１〜１８のいずれか１項に記載の化合物の有効量を前記対象に投与することを含み、前記疾患または障害が、α７ニコチン性アセチルコリン受容体活性に関連する、方法。
【請求項２１】
神経系疾患または障害の治療または予防のための医薬組成物であって、請求項１〜１８のいずれか１項に記載の化合物の治療上有効量および薬学的に許容可能な賦形剤を含む医薬組成物。