【手続補正書】
【提出日】平成27年11月13日(2015.11.13)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化５０５】
2015500204.tif 000001
の構造を有する化合物、またはその塩もしくは異性体であって、
式中：
ｎが、１〜５０の整数であり、
Ｇ５が、ハロゲン、ＯＨ、アルコキシ、ＯＳＯ２（アルキル）、ＯＳＯ２（アリール）、または
【化５０６】
2015500204.tif 000002
であり、
それぞれのＢが、独立して選択される塩基対部分であり、
それぞれのＹが、独立して、ＯまたはＮＲ１０であり、任意選択で、Ｒ１０およびＸ８ｅがともに結合されて、環を形成し、
それぞれのＷが、独立して、ＳまたはＯであり、
Ｚ５が、−（Ｌ１１）−（Ｒ１５）、−（Ｌ１１）−（Ｌ１５）−（Ｒ１６）、または−（Ｌ１１）−（Ｌ１２）−（Ｒ１７）であり、
Ｌ１１が、
【化５０７】
2015500204.tif 000003
【化５０８】
2015500204.tif 000004
から選択され、
Ｌ１３が、
【化５０９】
2015500204.tif 000005
から選択され、
Ｌ１２が、
ａ）−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−ＯＣ（Ｏ）Ｏ−ＣＨ２Ｏ−、
ｂ）−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−ＯＣ（Ｏ）Ｏ−ＣＨ２Ｏ−、
ｃ）−Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ＝ＣＨ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−ＣＨ２Ｏ−、
ｄ）−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−Ｓ−Ｓ−ＣＨ２ＣＨ２Ｏ−、または
ｅ）−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−Ｓ−Ｓ−ＣＨ２ＣＨ２Ｏ−から選択される、生物学的条件下で切断することができるリンカーであり、
Ｌ１５が、Ｃ１〜Ｃ３０アルキレン、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキレン、Ｃ６〜Ｃ３０アリーレン、−（Ｃ６〜Ｃ３０アリーレン）−（Ｃ１〜Ｃ３０アルキレン）−、−（Ｃ１〜Ｃ３０アルキレン）−Ｃ（＝Ｏ）−、−（Ｃ２〜Ｃ３０アルコキシ）−Ｃ（＝Ｏ）−、−（３〜１８員ヘテロアルキレン）−Ｃ（＝Ｏ）−、−（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキレン）−Ｃ（＝Ｏ）−、−（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキレン）−（Ｃ１〜Ｃ３０アルキレン）−Ｃ（＝Ｏ）−、−（Ｃ１〜Ｃ３０アルキレン）（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキレン）−Ｃ（＝Ｏ）−、−（Ｃ６〜Ｃ３０アリーレン）−Ｃ（＝Ｏ）−、−（Ｃ６〜Ｃ３０アリーレン）−（Ｃ１〜Ｃ３０アルキレン）−Ｃ（＝Ｏ）−、−（Ｃ１〜Ｃ３０アルキレン）−（Ｃ６〜Ｃ３０アリーレン）−Ｃ（＝Ｏ）−、−（Ｃ１〜Ｃ３０アルキレン）−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−、−（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキレン）−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−、−（Ｃ７〜Ｃ３０アリーレン）−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−、−（Ｃ６〜Ｃ３０アリーレン）−（Ｃ１〜Ｃ３０アルキレン）−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−、−（Ｃ６〜Ｃ３０アリーレン）−（Ｃ１〜Ｃ３０アルキレン）−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２１、または−Ｐ（＝Ｏ）（Ｒ２２）２から選択される二価ラジカルであり、
Ｒ１２が、電子対であり、ただし、Ｒ１３がＣ１〜Ｃ３０アルキルである場合、Ｒ１２は、電子対、Ｎ−オキシド、またはＣ１〜Ｃ６アルキルであることを条件とし、
それぞれのＲ１０およびＲ１３が、水素、細胞浸透性ペプチド、天然もしくは非天然アミノ酸、グアニジニル、アミジニル、ヘテロシクリル、Ｃ１〜Ｃ３０アルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ３０アリール、Ｃ７〜Ｃ３０アラルキル、Ｃ１〜Ｃ３０アルキルカルボニル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキルカルボニル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキルアルキルカルボニル、Ｃ６〜Ｃ３０アリールカルボニル、Ｃ７〜Ｃ３０アラルキルカルボニル、Ｃ１〜Ｃ３０アルキルオキシカルボニル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキルオキシカルボニル、Ｃ７〜Ｃ３０アリールオキシカルボニル、Ｃ８〜Ｃ３０アラルキルオキシカルボニル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ２１、または−Ｐ（＝Ｏ）（Ｒ２２）２から独立して選択され、
Ｒ１５が、細胞浸透性ペプチド、天然もしくは非天然アミノ酸、グアニジニル、アミジニル、ヘテロシクリル、Ｃ１〜Ｃ３０アルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ３０アリール、Ｃ７〜Ｃ３０アラルキル、Ｃ１〜Ｃ３０アルキルカルボニル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキルカルボニル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキルアルキルカルボニル、Ｃ６〜Ｃ３０アリールカルボニル、Ｃ７〜Ｃ３０アラルキルカルボニル、Ｃ２〜Ｃ３０アルキルオキシカルボニル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキルオキシカルボニル、Ｃ７〜Ｃ３０アリールオキシカルボニル、Ｃ８〜Ｃ３０アラルキルオキシカルボニル、３〜１８員アルコキシアルキルカルボニル、−ＳＯ２Ｒ２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２１、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＨ）２、または−Ｐ（＝Ｏ）（Ｒ２２）２から独立して選択され、
Ｒ１６が、オリゴヌクレオチドの固相合成法に適した固体支持体マトリックスであり、
Ｒ１７が、薬剤、タンパク質、または毒素であり、
それぞれのＲ２１が、独立して、Ｃ１〜Ｃ３０アルキルまたは３〜１８員アルコキシアルキル基であり、
それぞれのＲ２２が、独立して、Ｃ６〜Ｃ１２アリールオキシであり、
それぞれのＲ２３が、独立して、ＨもしくはＣ１〜Ｃ６アルキルであり、または任意選択で、２つのＲ２３基がつながって、３〜８員環を形成し、
Ｒ２４が、Ｃ１〜Ｃ６アルキレンであり、
Ｑが、Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３、Ｘ４、Ｘ５、Ｘ６、Ｘ７、またはＸ８から独立して選択され、
それぞれのＸが、Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３、Ｘ４、Ｘ５、Ｘ６、Ｘ７、またはＸ８から独立して選択され、ただし、少なくとも１つのＸが、Ｘ１ではないことを条件とし、
Ｘ１が、Ｎ（ＣＨ３）２であり、
Ｘ２が、
ａ）−Ｏ−アルキレン−ＣＯ２Ｈ、
ｂ）−Ｏ−アルキレン−ＣＨＮ４、
ｃ）−Ｎ（Ｒ１）−アルキレン−ＣＯ２Ｈ、
ｄ）−Ｎ（Ｒ１）−アルキレン−ＣＨＮ４、
ｅ）−Ｌ１−ＣＯ−アルキレン−ＣＯ２Ｈ、
ｆ）−Ｌ１−ＣＯ−アルキレン−ＣＨＮ４、
ｇ）−Ｌ１−ＣＯ−アルケニレン−ＣＯ２Ｈ、
ｈ）−Ｌ１−ＣＯ−アルケニレン−ＣＨＮ４、
ｉ）−Ｌ１−ＣＯ−アリーレン−ＣＯ２Ｈ、
ｊ）−Ｌ１−ＣＯ−アリーレン−ＣＨＮ４、
ｋ）−Ｌ１−ＣＯＮＨ−アルキレン−ＣＯ２Ｈ、
ｌ）−Ｌ１−ＣＯＮＨ−アルキレン−ＣＨＮ４、
ｍ）−Ｌ１−ＣＯＮＨ−アリーレン−ＣＯ２Ｈ、
ｎ）−Ｌ１−ＣＯＮＨ−アリーレン−ＣＨＮ４、
ｏ）−Ｌ１−ＳＯ２−アルキレン−ＣＯ２Ｈ、
ｐ）−Ｌ１−ＳＯ２−アルキレン−ＣＨＮ４、
ｑ）−Ｌ１−ＳＯ２−アリーレン−ＣＯ２Ｈ、
ｒ）−Ｌ１−ＳＯ２−アリーレン−ＣＨＮ４、
ｓ）−Ｌ１−アルキレン−ＣＯ２Ｈ、
ｔ）−Ｌ１−アルキレン−ＣＨＮ４、
ｕ）−Ｌ１−アリーレン−ＣＯ２Ｈ、
ｖ）−Ｌ１−アリーレン−ＣＨＮ４、および
ｗ）上記のＸ２基のいずれかの保護形態から選択され、
Ｘ３が、
ａ）−Ｌ１−アルキル、
ｂ）−Ｌ１−ヘテロシクリル、
ｃ）−Ｏ−アルキレン−ＣＮＨ−ＮＨ２、
ｄ）−Ｎ（Ｒ１）−アルキレン−ＣＮＨ−ＮＨ２、
ｅ）−Ｌ１−ＣＮＨ−ＮＨ２、
ｆ）−Ｌ１−アルキレン−ＣＮＨ−ＮＨ２、
ｇ）−Ｌ１−アリーレン−ＣＮＨ−ＮＨ２、
ｈ）−Ｌ１−ＣＯ−アルキレン−ＣＮＨ−ＮＨ２、
ｉ）−Ｌ１−ＣＯ−アルケニレン−ＣＮＨ−ＮＨ２、
ｊ）−Ｌ１−ＣＯ−アリーレン−ＣＮＨ−ＮＨ２、
ｋ）−Ｌ１−ＣＯＮＨ−アルキレン−ＣＮＨ−ＮＨ２、
ｌ）−Ｌ１−ＣＯＮＨ−アリーレン−ＣＮＨ−ＮＨ２、
ｍ）−Ｌ１−ＳＯ２−アルキレン−ＣＮＨ−ＮＨ２、
ｎ）−Ｌ１−ＳＯ２−アリーレン−ＣＮＨ−ＮＨ２、
ｏ）−Ｏ−アルキレン−Ｎ（Ｒ１）２、
ｐ）−Ｎ（Ｒ１）−アルキレン−Ｎ（Ｒ１）２、
ｑ）−Ｌ１−Ｎ（Ｒ１）２、
ｒ）−Ｌ１−アルキレン−Ｎ（Ｒ１）２、
ｓ）−Ｌ１−アリーレン−Ｎ（Ｒ１）２、
ｔ）−Ｌ１−ＣＯ−アルキレン−Ｎ（Ｒ１）２、
ｕ）−Ｌ１−ＣＯ−アルケニレン−Ｎ（Ｒ１）２、
ｖ）−Ｌ１−ＣＯ−アリーレン−Ｎ（Ｒ１）２、
ｗ）−Ｌ１−ＣＯＮＨ−アルキレン−Ｎ（Ｒ１）２、
ｘ）−Ｌ１−ＣＯＮＨ−アリーレン−Ｎ（Ｒ１）２、
ｙ）−Ｌ１−ＳＯ２−アルキレン−Ｎ（Ｒ１）２、
ｚ）−Ｏ−アルキレン−Ｎ（Ｒ２）３、
ａａ）−Ｎ（Ｒ１）−アルキレン−Ｎ（Ｒ２）３、
ｂｂ）−Ｌ１−Ｎ（Ｒ２）３、
ｃｃ）−Ｌ１−アルキレン−Ｎ（Ｒ２）３、
ｄｄ）−Ｌ１−アリーレン−Ｎ（Ｒ２）３、
ｅｅ）−Ｌ１−ＣＯ−アルキレン−Ｎ（Ｒ２）３、
ｆｆ）−Ｌ１−ＣＯ−アルケニレン−Ｎ（Ｒ２）３、
ｇｇ）−Ｌ１−ＣＯ−アリーレン−Ｎ（Ｒ２）３、
ｈｈ）−Ｌ１−ＣＯＮＨ−アルキレン−Ｎ（Ｒ２）３、
ｉｉ）−Ｌ１−ＣＯＮＨ−アリーレン−Ｎ（Ｒ２）３、
ｊｊ）−Ｌ１−ＳＯ２−アルキレン−Ｎ（Ｒ２）３、
ｋｋ）−Ｏ−アルキレン−ヘテロシクリル、
ｌｌ）−Ｎ（Ｒ１）−アルキレン−ヘテロシクリル、
ｍｍ）−Ｌ１−アルキレン−ヘテロシクリル、
ｎｎ）−Ｌ１−アリーレン−ヘテロシクリル、
ｏｏ）−Ｌ１−ＣＯ−アルキレン−ヘテロシクリル、
ｐｐ）−Ｌ１−ＣＯ−アルケニレン−ヘテロシクリル、
ｑｑ）−Ｌ１−ＣＯ−アリーレン−ヘテロシクリル、
ｒｒ）−Ｌ１−ＣＯＮＨ−アルキレン−ヘテロシクリル、
ｓｓ）−Ｌ１−ＣＯＮＨ−アリーレン−ヘテロシクリル、
ｔｔ）−Ｌ１−ＳＯ２−アルキレン−ヘテロシクリル、
ｕｕ）−Ｏ−アルキレン−Ｎ（Ｏ）（Ｒ２）２、
ｖｖ）−Ｎ（Ｒ１）−アルキレン−Ｎ（Ｏ）（Ｒ２）２、
ｗｗ）−Ｌ１−Ｎ（Ｏ）（Ｒ２）２、
ｘｘ）−Ｌ１−アルキレン−Ｎ（Ｏ）（Ｒ２）２３、
ｙｙ）−Ｌ１−アリーレン−Ｎ（Ｏ）（Ｒ２）２、
ｚｚ）−Ｌ１−ＣＯ−アルキレン−Ｎ（Ｏ）（Ｒ２）２、
ａａａ）−Ｌ１−ＣＯ−アルケニレン−Ｎ（Ｏ）（Ｒ２）２３、
ｂｂｂ）−Ｌ１−ＣＯ−アリーレン−Ｎ（Ｏ）（Ｒ２）２、
ｃｃｃ）−Ｌ１−ＣＯＮＨ−アルキレン−Ｎ（Ｏ）（Ｒ２）２、
ｄｄｄ）−Ｌ１−ＣＯＮＨ−アリーレン−Ｎ（Ｏ）（Ｒ２）２、
ｅｅｅ）−Ｌ１−ＳＯ２−アルキレン−Ｎ（Ｏ）（Ｒ２）２、
ｆｆｆ）−Ｏ−アルキレン−ＮＨ−ＣＮＨ−ＮＨ２、
ｇｇｇ）−Ｎ（Ｒ１）−アルキレン−ＮＨ−ＣＮＨ−ＮＨ２、
ｈｈｈ）−Ｌ１−ＮＨ−ＣＮＨ−ＮＨ２、
ｉｉｉ）−Ｌ１−アルキレン−ＮＨ−ＣＮＨ−ＮＨ２、
ｊｊｊ）−Ｌ１−アリーレン−ＮＨ−ＣＮＨ−ＮＨ２、
ｋｋｋ）−Ｌ１−ＣＯ−アルキレン−ＮＨ−ＣＮＨ−ＮＨ２、
ｌｌｌ）−Ｌ１−ＣＯ−アルケニレン−ＮＨ−ＣＮＨ−ＮＨ２、
ｍｍｍ）−Ｌ１−ＣＯ−アリーレン−ＮＨ−ＣＮＨ−ＮＨ２、
ｎｎｎ）−Ｌ１−ＣＯＮＨ−アルキレン−ＮＨ−ＣＮＨ−ＮＨ２、
ｏｏｏ）−Ｌ１−ＣＯＮＨ−アリーレン−ＮＨ−ＣＮＨ−ＮＨ２、
ｐｐｐ）−Ｌ１−ＳＯ２−アルキレン−ＮＨ−ＣＮＨ−ＮＨ２、
ｑｑｑ）−Ｌ１−ＳＯ２−アリーレン−ＮＨ−ＣＮＨ−ＮＨ２、および
ｒｒｒ）上記のＸ３基のいずれかの保護形態から選択され、
ただし、Ｘ１がＮ（ＣＨ３）２として存在し、Ｘ７がピペリジニルとして存在する場合、
Ｘ３は、
【化５１０】
2015500204.tif 000006
でも
【化５１１】
2015500204.tif 000007
でもないことを条件とし、
Ｘ４が、
ａ）−Ｏ−アルキレン−アリール、
ｂ）−Ｎ（Ｒ１）−アリール、
ｃ）−Ｎ（Ｒ１）−アルキレン−アリール、
ｄ）−Ｌ１−ＣＯ−アルキレン−アリール、
ｅ）−Ｌ１−ＣＯ−アルケニレン−アリール、
ｆ）−Ｌ１−ＣＯ−アリーレン−アリール、
ｇ）−Ｌ１−ＣＯＮＨ−アルキレン−アリール、
ｈ）−Ｌ１−ＣＯＮＨ−アリーレン−アリール、
ｉ）−Ｌ１−ＳＯ２−アルキレン−アリール、
ｊ）−Ｌ１−ＳＯ２−アリーレン−アリール、
ｋ）−Ｌ１−アルキレン−アリール、
ｌ）−Ｌ１−アリーレン−アリール、
ｍ）−Ｎ（Ｒ１）−アルキレン−Ｎ（Ｒ１）−アリール、
ｎ）−Ｎ（Ｒ１）−アルキレン−Ｎ（Ｒ１）ＣＯ−アリール、
ｏ）−Ｎ（Ｒ１）−アルキレン−Ｎ（Ｒ１）ＳＯ２−アリール、
ｐ）−Ｎ（Ｒ１）−アルキレン−Ｎ（Ｒ１）ＣＨ２−アリール、
ｑ）−Ｌ１−アリール、
ｒ）−Ｌ１−ＣＯ−アリール、
ｓ）−Ｌ１−ＳＯ２−アリール、
ｔ）−Ｌ１−アルキレン−Ｐ（アリール）３、
ｕ）−Ｌ１−ＣＯ−アルキレン−Ｐ（アリール）３、
ｖ）−Ｌ１−ＳＯ２−アルキレン−Ｐ（アリール）３、および
ｗ）上記のＸ４基のいずれかの保護形態から選択され、
Ｘ５が、
ａ）−Ｏ−アルキレン−ヘテロアリール、
ｂ）−Ｎ（Ｒ１）−アルキレン−ヘテロアリール、
ｃ）−Ｌ１−ＣＯ−アルキレン−ヘテロアリール、
ｄ）−Ｌ１−ＣＯ−アルケニレン−ヘテロアリール、
ｅ）−Ｌ１−ＣＯ−アリーレン−ヘテロアリール、
ｆ）−Ｌ１−ＣＯＮＨ−アルキレン−ヘテロアリール、
ｇ）−Ｌ１−ＣＯＮＨ−アリーレン−ヘテロアリール、
ｈ）−Ｌ１−ＳＯ２−アルキレン−ヘテロアリール、
ｉ）−Ｌ１−ＳＯ２−アリーレン−ヘテロアリール、
ｊ）−Ｌ１−アルキレン−ヘテロアリール、
ｋ）−Ｌ１−アリーレン−ヘテロアリール、
ｌ）−Ｎ（Ｒ１）−アルキレン−Ｎ（Ｒ１）−ヘテロアリール、
ｍ）−Ｎ（Ｒ１）−アルキレン−Ｎ（Ｒ１）ＣＯ−ヘテロアリール、
ｎ）−Ｎ（Ｒ１）−アルキレン−Ｎ（Ｒ１）ＳＯ２−ヘテロアリール、
ｏ）−Ｎ（Ｒ１）−アルキレン−Ｎ（Ｒ１）ＣＨ２−ヘテロアリール、
ｐ）−Ｌ１−ヘテロアリール、および
ｑ）上記のＸ５基のいずれかの保護形態から選択され、
Ｘ６が、
ａ）−Ｏ−アルキレン−（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｍＯＨ、
ｂ）−Ｏ−アルキレン−（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｍＯＣＨ３、
ｃ）−Ｎ（Ｒ１）−アルキレン−（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｍＯＨ、
ｄ）−Ｎ（Ｒ１）−アルキレン−（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｍＯＣＨ３、
ｅ）−Ｎ（Ｒ１）−アリーレン−（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｍＯＨ、
ｆ）−Ｎ（Ｒ１）−アリーレン−（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｍＯＣＨ３、
ｇ）−Ｌ１−アルキレン−（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｍＯＨ、
ｈ）−Ｌ１−ＣＯ−アルキレン−（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｍＯＨ、
ｉ）−Ｌ１−ＣＯ−アルキレン−（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｍＯＣＨ３、
ｊ）−Ｌ１−ＳＯ２−アルキレン−（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｍＯＨ、
ｋ）−Ｌ１−ＳＯ２−アルキレン−（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｍＯＣＨ３、
ｌ）−Ｌ１−ＣＯ−アリーレン−（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｍＯＨ、
ｍ）−Ｌ１−ＣＯ−アリーレン−（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｍＯＣＨ３、
ｎ）−Ｌ１−ＳＯ２−アリーレン−（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｍＯＨ、
ｏ）−Ｌ１−ＳＯ２−アリーレン−（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｍＯＣＨ３、
ｐ）−Ｌ１−ＣＯ−（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｍＯＨ、
ｑ）−Ｌ１−ＣＯ−（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｍＯＣＨ３、
ｒ）−Ｎ（Ｒ１）−（ジベンゾ−１８−クラウン−６）、
ｓ）アザ−クラウンエーテル、および
ｔ）上記のＸ６基のいずれかの保護形態から選択され、
Ｘ７が、
ａ）−ヘテロシクリル、
ｂ）−Ｎ（Ｒ１）（Ｒ３）、
ｃ）−Ｌ１−水素、
ｄ）−Ｌ１−アルキル、
ｅ）−Ｌ１−ＣＯ−アルキル、
ｆ）−Ｌ１−ＣＯＮＨ−アルキル、
ｇ）−Ｌ１−ＣＯＮ（アルキル）−アルキル、
ｈ）−Ｌ１−ＳＯ２−アルキル、および
ｉ）上記のＸ７基のいずれかの保護形態から選択され、
ただし、Ｘ１がＮ（ＣＨ３）２として存在し、Ｘ３が
【化５１２】
2015500204.tif 000008
として存在する場合、Ｘ７は、ピペルジニルではないことを条件とし、
Ｘ８が、
ａ）−Ｌ１−ＣＡ、
ｂ）−Ｌ１−ｄＣＡ、
ｃ）−Ｌ１−ＣＯＣＨ２（Ｒ４）
ｄ）−Ｌ１−ＣＯＣＨ（Ｒ４）ＮＨＣＯ２−アルキル、
ｅ）−ＯＲ５（ここで、Ｒ５およびＲ１０が、ともに環を形成する）、
ｆ）上記のＸ８基のいずれかの保護形態から選択され、
それぞれのＲ１が、独立して、水素、アルキル、または細胞浸透性ペプチドであり、
それぞれのＲ２が、独立して、Ｃ１〜Ｃ１２アルキルであり、または任意選択で、２つのＲ２がＣ１〜Ｃ１２アルキルである場合、２つのＲ２がつながれて、複素環式環を形成し、
それぞれのＲ３が、独立して、Ｃ２〜Ｃ１８アルキル、アルケニル、またはアルキニルであり、
それぞれのＲ４が、独立して、水素、アルキル、ヒドロキシアルキル、スルフヒドリルアルキル、またはアリールアルキルであり、
それぞれのＲ５が、独立して、Ｃ１〜Ｃ１２アルキルであり、
それぞれのＲ６が、独立して、水素またはＣ１〜Ｃ１２アルキルであり、
Ｌ１が、
【化５１３】
2015500204.tif 000009
から選択され、
それぞれのＱ１およびＱ２が、それぞれ、結合、−Ｏ−または−Ｎ（Ｒ６）−から選択され、
それぞれのＥ１が、任意選択で置換されたアリールまたは任意選択で置換されたヘテロアリールから独立して選択され、
それぞれのＥ２が、独立して、任意選択で置換された窒素含有ヘテロアリールであり、
それぞれのＬ４およびＬ５が、それぞれ、独立して、結合、任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルまたは任意選択で置換されたヘテロアルキルであり、
ｍ、ｐ、ｑ、ｓ、およびｔが、それぞれ、独立して、１〜４であり、
３’末端に近いＸ基が、
【化５１３Ａ】
2015500204.tif 000010
である場合、少なくとも１つの他のＸ基が、Ｘ１ではない、
化合物、またはその塩もしくは異性体。
【請求項２】
Ｇ５が、
【化５１４】
2015500204.tif 000011
である、請求項１に記載の化合物またはその塩もしくは異性体。
【請求項３】
Ｚ５が、−（Ｌ１１）−（Ｒ１５）であり、それぞれのＹが、独立して、Ｏ、ＮＨ、またはＮＲ１０であり、それぞれのＷが、Ｏであり、それぞれのＲ１が、独立して、水素またはアルキルであり、それぞれのＲ２が、独立して、Ｃ１〜Ｃ１２アルキルである、請求項２に記載の化合物またはその塩もしくは異性体。
【請求項４】
それぞれのＷが、Ｏであり、そしてそれぞれのＹが、Ｏである、請求項２に記載の化合物またはその塩もしくは異性体。
【請求項５】
少なくとも１つのＸが、
【化５２４Ａ】
2015500204.tif 000012
から選択される、請求項４に記載の化合物またはその塩もしくは異性体。
【請求項６】
少なくとも１つのＸが、Ｌ１−ヘテロシクリルであり、Ｌ１が、
【化５２６Ａ】
2015500204.tif 000013
から選択される、請求項４に記載の化合物またはその塩もしくは異性体。
【請求項７】
少なくとも１つのＸが、
【化５２７Ａ】
2015500204.tif 000014
から選択される、請求項４に記載の化合物またはその塩もしくは異性体。
【請求項８】
少なくとも１つのＸが、−Ｎ（Ｒ１）−アルキレン−ＣＮＨ−ＮＨ２、−Ｎ（Ｒ１）−アルキレン−Ｎ（Ｒ１）２、−Ｎ（Ｒ１）−アルキレン−Ｎ（Ｒ２）３、−Ｎ（Ｒ１）−アルキレン−ヘテロシクリル、−Ｎ（Ｒ１）−アルキレン−Ｎ（Ｏ）（Ｒ２）２、および−Ｎ（Ｒ１）−アルキレン−ＮＨ−ＣＮＨ−ＮＨ２から選択される、請求項４に記載の化合物またはその塩もしくは異性体。
【請求項９】
少なくとも１つのＸが、−Ｌ１−ヘテロアリール、−Ｌ１−アルキレン−ヘテロアリール、−Ｌ１−アリーレン−ヘテロアリール、−Ｌ１−ＣＯ−アルキレン−ヘテロアリール、−Ｌ１−ＣＯ−アルケニレン−ヘテロアリール、−Ｌ１−ＣＯ−アリーレン−ヘテロアリール、−Ｌ１−ＣＯＮＨ−アルキレン−ヘテロアリール、−Ｌ１−ＣＯＮＨ−アリーレン−ヘテロアリール、−Ｌ１−ＳＯ２−アルキレン−ヘテロアリール、−Ｌ１−ＳＯ２−アリーレン−ヘテロアリールから選択される、請求項４に記載の化合物またはその塩もしくは異性体。
【請求項１０】
少なくとも１つのＸが、−Ｌ１−ＣＯ−アルキルである、請求項４に記載の化合物またはその塩もしくは異性体。
【請求項１１】
少なくとも１つのＸが、−Ｏ−アルキレン−アリール、−Ｎ（Ｒ１）−アリール、−Ｎ（Ｒ１）−アルキレン−アリール、−Ｎ（Ｒ１）−アルキレン−Ｎ（Ｒ１）−アリール、−Ｎ（Ｒ１）−アルキレン−Ｎ（Ｒ１）ＣＯ−アリール、−Ｎ（Ｒ１）−アルキレン−Ｎ（Ｒ１）ＳＯ２−アリール、および−Ｎ（Ｒ１）−アルキレン−Ｎ（Ｒ１）ＣＨ２−アリールから選択される、請求項４に記載の化合物またはその塩もしくは異性体。
【請求項１２】
少なくとも１つのＸが、−Ｏ−アルキレン−ヘテロアリール、−Ｎ（Ｒ１）−アルキレン−ヘテロアリール、−Ｎ（Ｒ１）−アルキレン−Ｎ（Ｒ１）−ヘテロアリール、−Ｎ（Ｒ１）−アルキレン−Ｎ（Ｒ１）ＣＯ−ヘテロアリール、−Ｎ（Ｒ１）−アルキレン−Ｎ（Ｒ１）ＳＯ２−ヘテロアリール、および−Ｎ（Ｒ１）−アルキレン−Ｎ（Ｒ１）ＣＨ２−ヘテロアリールから選択される、請求項４に記載の化合物またはその塩もしくは異性体。
【請求項１３】
少なくとも１つのＸが、Ｘ８である、請求項４に記載の化合物またはその塩もしくは異性体。
【請求項１４】
Ｚ５が、−（Ｌ１１）−（Ｒ１５）であり、Ｒ１５が、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、または−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＨから選択される、請求項４に記載の化合物またはその塩もしくは異性体。
【請求項１５】
Ｚ５が、
【化５７９Ａ】
2015500204.tif 000015
から選択される、請求項１４に記載の化合物またはその塩もしくは異性体。
【請求項１６】
Ｒ１３が、任意選択で置換されるトリフェニルメチル基である、請求項１に記載の化合物またはその塩もしくは異性体。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０００９
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０００９】
本発明は、例えば、以下を提供する：
（項目１）
式Ｉ：
【化５０５】
2015500204.tif 000016
の構造を有する化合物、またはその塩もしくは異性体であって、
式中：
ｎが、１〜５０の整数であり、
Ｇ５が、ハロゲン、ＯＨ、アルコキシ、ＯＳＯ２（アルキル）、ＯＳＯ２（アリール）、または
【化５０６】
2015500204.tif 000017
であり、
それぞれのＢが、独立して選択される塩基対部分であり、
それぞれのＹが、独立して、ＯまたはＮＲ１０であり、任意選択で、Ｒ１０およびＸ８ｅがともに結合されて、環を形成し、
それぞれのＷが、独立して、ＳまたはＯであり、
Ｚ５が、−（Ｌ１１）−（Ｒ１５）、−（Ｌ１１）−（Ｌ１５）−（Ｒ１６）、または−（Ｌ１１）−（Ｌ１２）−（Ｒ１７）であり、
Ｌ１１が、
【化５０７】
2015500204.tif 000018
【化５０８】
2015500204.tif 000019
から選択され、
Ｌ１３が、
【化５０９】
2015500204.tif 000020
から選択され、
Ｌ１２が、
ａ）−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−ＯＣ（Ｏ）Ｏ−ＣＨ２Ｏ−、
ｂ）−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−ＯＣ（Ｏ）Ｏ−ＣＨ２Ｏ−、
ｃ）−Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ＝ＣＨ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−ＣＨ２Ｏ−、
ｄ）−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−Ｓ−Ｓ−ＣＨ２ＣＨ２Ｏ−、または
ｅ）−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−Ｓ−Ｓ−ＣＨ２ＣＨ２Ｏ−から選択される、生物学的条件下で切断することができるリンカーであり、
Ｌ１５が、Ｃ１〜Ｃ３０アルキレン、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキレン、Ｃ６〜Ｃ３０アリーレン、−（Ｃ６〜Ｃ３０アリーレン）−（Ｃ１〜Ｃ３０アルキレン）−、−（Ｃ１〜Ｃ３０アルキレン）−Ｃ（＝Ｏ）−、−（Ｃ２〜Ｃ３０アルコキシ）−Ｃ（＝Ｏ）−、−（３〜１８員ヘテロアルキレン）−Ｃ（＝Ｏ）−、−（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキレン）−Ｃ（＝Ｏ）−、−（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキレン）−（Ｃ１〜Ｃ３０アルキレン）−Ｃ（＝Ｏ）−、−（Ｃ１〜Ｃ３０アルキレン）（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキレン）−Ｃ（＝Ｏ）−、−（Ｃ６〜Ｃ３０アリーレン）−Ｃ（＝Ｏ）−、−（Ｃ６〜Ｃ３０アリーレン）−（Ｃ１〜Ｃ３０アルキレン）−Ｃ（＝Ｏ）−、−（Ｃ１〜Ｃ３０アルキレン）−（Ｃ６〜Ｃ３０アリーレン）−Ｃ（＝Ｏ）−、−（Ｃ１〜Ｃ３０アルキレン）−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−、−（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキレン）−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−、−（Ｃ７〜Ｃ３０アリーレン）−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−、−（Ｃ６〜Ｃ３０アリーレン）−（Ｃ１〜Ｃ３０アルキレン）−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−、−（Ｃ６〜Ｃ３０アリーレン）−（Ｃ１〜Ｃ３０アルキレン）−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２１、または−Ｐ（＝Ｏ）（Ｒ２２）２から選択される二価ラジカルであり、Ｒ１２が、電子対であり、ただし、Ｒ１３がＣ１〜Ｃ３０アルキルである場合、Ｒ１２は、電子対、Ｎ−オキシド、またはＣ１〜Ｃ６アルキルであることを条件とし、
それぞれのＲ１０およびＲ１３が、水素、細胞浸透性ペプチド、天然もしくは非天然アミノ酸、グアニジニル、アミジニル、ヘテロシクリル、Ｃ１〜Ｃ３０アルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ３０アリール、Ｃ７〜Ｃ３０アラルキル、Ｃ１〜Ｃ３０アルキルカルボニル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキルカルボニル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキルアルキルカルボニル、Ｃ６〜Ｃ３０アリールカルボニル、Ｃ７〜Ｃ３０アラルキルカルボニル、Ｃ１〜Ｃ３０アルキルオキシカルボニル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキルオキシカルボニル、Ｃ７〜Ｃ３０アリールオキシカルボニル、Ｃ８〜Ｃ３０アラルキルオキシカルボニル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ２１、または−Ｐ（＝Ｏ）（Ｒ２２）２から独立して選択され、
Ｒ１５が、細胞浸透性ペプチド、天然もしくは非天然アミノ酸、グアニジニル、アミジニル、ヘテロシクリル、Ｃ１〜Ｃ３０アルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ３０アリール、Ｃ７〜Ｃ３０アラルキル、Ｃ１〜Ｃ３０アルキルカルボニル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキルカルボニル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキルアルキルカルボニル、Ｃ６〜Ｃ３０アリールカルボニル、Ｃ７〜Ｃ３０アラルキルカルボニル、Ｃ２〜Ｃ３０アルキルオキシカルボニル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキルオキシカルボニル、Ｃ７〜Ｃ３０アリールオキシカルボニル、Ｃ８〜Ｃ３０アラルキルオキシカルボニル、３〜１８員アルコキシアルキルカルボニル、−ＳＯ２Ｒ２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２１、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＨ）２、または−Ｐ（＝Ｏ）（Ｒ２２）２から独立して選択され、
Ｒ１６が、オリゴヌクレオチドの固相合成法に適した固体支持体マトリックスであり、
Ｒ１７が、薬剤、タンパク質、または毒素であり、
それぞれのＲ２１が、独立して、Ｃ１〜Ｃ３０アルキルまたは３〜１８員アルコキシアルキル基であり、
それぞれのＲ２２が、独立して、Ｃ６〜Ｃ１２アリールオキシであり、
それぞれのＲ２３が、独立して、ＨもしくはＣ１〜Ｃ６アルキルであり、または任意選択で、２つのＲ２３基がつながって、３〜８員環を形成し、
Ｒ２４が、Ｃ１〜Ｃ６アルキレンであり、
Ｑが、Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３、Ｘ４、Ｘ５、Ｘ６、Ｘ７、またはＸ８から独立して選択され、
それぞれのＸが、Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３、Ｘ４、Ｘ５、Ｘ６、Ｘ７、またはＸ８から独立して選択され、ただし、少なくとも１つのＸが、Ｘ１ではないことを条件とし、
Ｘ１が、Ｎ（ＣＨ３）２であり、
Ｘ２が、
ａ）−Ｏ−アルキレン−ＣＯ２Ｈ、
ｂ）−Ｏ−アルキレン−ＣＨＮ４、
ｃ）−Ｎ（Ｒ１）−アルキレン−ＣＯ２Ｈ、
ｄ）−Ｎ（Ｒ１）−アルキレン−ＣＨＮ４、
ｅ）−Ｌ１−ＣＯ−アルキレン−ＣＯ２Ｈ、
ｆ）−Ｌ１−ＣＯ−アルキレン−ＣＨＮ４、
ｇ）−Ｌ１−ＣＯ−アルケニレン−ＣＯ２Ｈ、
ｈ）−Ｌ１−ＣＯ−アルケニレン−ＣＨＮ４、
ｉ）−Ｌ１−ＣＯ−アリーレン−ＣＯ２Ｈ、
ｊ）−Ｌ１−ＣＯ−アリーレン−ＣＨＮ４、
ｋ）−Ｌ１−ＣＯＮＨ−アルキレン−ＣＯ２Ｈ、
ｌ）−Ｌ１−ＣＯＮＨ−アルキレン−ＣＨＮ４、
ｍ）−Ｌ１−ＣＯＮＨ−アリーレン−ＣＯ２Ｈ、
ｎ）−Ｌ１−ＣＯＮＨ−アリーレン−ＣＨＮ４、
ｏ）−Ｌ１−ＳＯ２−アルキレン−ＣＯ２Ｈ、
ｐ）−Ｌ１−ＳＯ２−アルキレン−ＣＨＮ４、
ｑ）−Ｌ１−ＳＯ２−アリーレン−ＣＯ２Ｈ、
ｒ）−Ｌ１−ＳＯ２−アリーレン−ＣＨＮ４、
ｓ）−Ｌ１−アルキレン−ＣＯ２Ｈ、
ｔ）−Ｌ１−アルキレン−ＣＨＮ４、
ｕ）−Ｌ１−アリーレン−ＣＯ２Ｈ、
ｖ）−Ｌ１−アリーレン−ＣＨＮ４、および
ｗ）上記のＸ２基のいずれかの保護形態から選択され、
Ｘ３が、
ａ）−Ｌ１−アルキル、
ｂ）−Ｌ１−ヘテロシクリル、
ｃ）−Ｏ−アルキレン−ＣＮＨ−ＮＨ２、
ｄ）−Ｎ（Ｒ１）−アルキレン−ＣＮＨ−ＮＨ２、
ｅ）−Ｌ１−ＣＮＨ−ＮＨ２、
ｆ）−Ｌ１−アルキレン−ＣＮＨ−ＮＨ２、
ｇ）−Ｌ１−アリーレン−ＣＮＨ−ＮＨ２、
ｈ）−Ｌ１−ＣＯ−アルキレン−ＣＮＨ−ＮＨ２、
ｉ）−Ｌ１−ＣＯ−アルケニレン−ＣＮＨ−ＮＨ２、
ｊ）−Ｌ１−ＣＯ−アリーレン−ＣＮＨ−ＮＨ２、
ｋ）−Ｌ１−ＣＯＮＨ−アルキレン−ＣＮＨ−ＮＨ２、
ｌ）−Ｌ１−ＣＯＮＨ−アリーレン−ＣＮＨ−ＮＨ２、
ｍ）−Ｌ１−ＳＯ２−アルキレン−ＣＮＨ−ＮＨ２、
ｎ）−Ｌ１−ＳＯ２−アリーレン−ＣＮＨ−ＮＨ２、
ｏ）−Ｏ−アルキレン−Ｎ（Ｒ１）２、
ｐ）−Ｎ（Ｒ１）−アルキレン−Ｎ（Ｒ１）２、
ｑ）−Ｌ１−Ｎ（Ｒ１）２、
ｒ）−Ｌ１−アルキレン−Ｎ（Ｒ１）２、
ｓ）−Ｌ１−アリーレン−Ｎ（Ｒ１）２、
ｔ）−Ｌ１−ＣＯ−アルキレン−Ｎ（Ｒ１）２、
ｕ）−Ｌ１−ＣＯ−アルケニレン−Ｎ（Ｒ１）２、
ｖ）−Ｌ１−ＣＯ−アリーレン−Ｎ（Ｒ１）２、
ｗ）−Ｌ１−ＣＯＮＨ−アルキレン−Ｎ（Ｒ１）２、
ｘ）−Ｌ１−ＣＯＮＨ−アリーレン−Ｎ（Ｒ１）２、
ｙ）−Ｌ１−ＳＯ２−アルキレン−Ｎ（Ｒ１）２、
ｚ）−Ｏ−アルキレン−Ｎ（Ｒ２）３、
ａａ）−Ｎ（Ｒ１）−アルキレン−Ｎ（Ｒ２）３、
ｂｂ）−Ｌ１−Ｎ（Ｒ２）３、
ｃｃ）−Ｌ１−アルキレン−Ｎ（Ｒ２）３、
ｄｄ）−Ｌ１−アリーレン−Ｎ（Ｒ２）３、
ｅｅ）−Ｌ１−ＣＯ−アルキレン−Ｎ（Ｒ２）３、
ｆｆ）−Ｌ１−ＣＯ−アルケニレン−Ｎ（Ｒ２）３、
ｇｇ）−Ｌ１−ＣＯ−アリーレン−Ｎ（Ｒ２）３、
ｈｈ）−Ｌ１−ＣＯＮＨ−アルキレン−Ｎ（Ｒ２）３、
ｉｉ）−Ｌ１−ＣＯＮＨ−アリーレン−Ｎ（Ｒ２）３、
ｊｊ）−Ｌ１−ＳＯ２−アルキレン−Ｎ（Ｒ２）３、
ｋｋ）−Ｏ−アルキレン−ヘテロシクリル、
ｌｌ）−Ｎ（Ｒ１）−アルキレン−ヘテロシクリル、
ｍｍ）−Ｌ１−アルキレン−ヘテロシクリル、
ｎｎ）−Ｌ１−アリーレン−ヘテロシクリル、
ｏｏ）−Ｌ１−ＣＯ−アルキレン−ヘテロシクリル、
ｐｐ）−Ｌ１−ＣＯ−アルケニレン−ヘテロシクリル、
ｑｑ）−Ｌ１−ＣＯ−アリーレン−ヘテロシクリル、
ｒｒ）−Ｌ１−ＣＯＮＨ−アルキレン−ヘテロシクリル、
ｓｓ）−Ｌ１−ＣＯＮＨ−アリーレン−ヘテロシクリル、
ｔｔ）−Ｌ１−ＳＯ２−アルキレン−ヘテロシクリル、
ｕｕ）−Ｏ−アルキレン−Ｎ（Ｏ）（Ｒ２）２、
ｖｖ）−Ｎ（Ｒ１）−アルキレン−Ｎ（Ｏ）（Ｒ２）２、
ｗｗ）−Ｌ１−Ｎ（Ｏ）（Ｒ２）２、
ｘｘ）−Ｌ１−アルキレン−Ｎ（Ｏ）（Ｒ２）２３、
ｙｙ）−Ｌ１−アリーレン−Ｎ（Ｏ）（Ｒ２）２、
ｚｚ）−Ｌ１−ＣＯ−アルキレン−Ｎ（Ｏ）（Ｒ２）２、
ａａａ）−Ｌ１−ＣＯ−アルケニレン−Ｎ（Ｏ）（Ｒ２）２３、
ｂｂｂ）−Ｌ１−ＣＯ−アリーレン−Ｎ（Ｏ）（Ｒ２）２、
ｃｃｃ）−Ｌ１−ＣＯＮＨ−アルキレン−Ｎ（Ｏ）（Ｒ２）２、
ｄｄｄ）−Ｌ１−ＣＯＮＨ−アリーレン−Ｎ（Ｏ）（Ｒ２）２、
ｅｅｅ）−Ｌ１−ＳＯ２−アルキレン−Ｎ（Ｏ）（Ｒ２）２、
ｆｆｆ）−Ｏ−アルキレン−ＮＨ−ＣＮＨ−ＮＨ２、
ｇｇｇ）−Ｎ（Ｒ１）−アルキレン−ＮＨ−ＣＮＨ−ＮＨ２、
ｈｈｈ）−Ｌ１−ＮＨ−ＣＮＨ−ＮＨ２、
ｉｉｉ）−Ｌ１−アルキレン−ＮＨ−ＣＮＨ−ＮＨ２、
ｊｊｊ）−Ｌ１−アリーレン−ＮＨ−ＣＮＨ−ＮＨ２、
ｋｋｋ）−Ｌ１−ＣＯ−アルキレン−ＮＨ−ＣＮＨ−ＮＨ２、
ｌｌｌ）−Ｌ１−ＣＯ−アルケニレン−ＮＨ−ＣＮＨ−ＮＨ２、
ｍｍｍ）−Ｌ１−ＣＯ−アリーレン−ＮＨ−ＣＮＨ−ＮＨ２、
ｎｎｎ）−Ｌ１−ＣＯＮＨ−アルキレン−ＮＨ−ＣＮＨ−ＮＨ２、
ｏｏｏ）−Ｌ１−ＣＯＮＨ−アリーレン−ＮＨ−ＣＮＨ−ＮＨ２、
ｐｐｐ）−Ｌ１−ＳＯ２−アルキレン−ＮＨ−ＣＮＨ−ＮＨ２、
ｑｑｑ）−Ｌ１−ＳＯ２−アリーレン−ＮＨ−ＣＮＨ−ＮＨ２、および
ｒｒｒ）上記のＸ３基のいずれかの保護形態から選択され、
ただし、Ｘ１がＮ（ＣＨ３）２として存在し、Ｘ７がピペリジニルとして存在する場合、
Ｘ３は、
【化５１０】
2015500204.tif 000021
でも
【化５１１】
2015500204.tif 000022
でもないことを条件とし、
Ｘ４が、
ａ）−Ｏ−アルキレン−アリール、
ｂ）−Ｎ（Ｒ１）−アリール、
ｃ）−Ｎ（Ｒ１）−アルキレン−アリール、
ｄ）−Ｌ１−ＣＯ−アルキレン−アリール、
ｅ）−Ｌ１−ＣＯ−アルケニレン−アリール、
ｆ）−Ｌ１−ＣＯ−アリーレン−アリール、
ｇ）−Ｌ１−ＣＯＮＨ−アルキレン−アリール、
ｈ）−Ｌ１−ＣＯＮＨ−アリーレン−アリール、
ｉ）−Ｌ１−ＳＯ２−アルキレン−アリール、
ｊ）−Ｌ１−ＳＯ２−アリーレン−アリール、
ｋ）−Ｌ１−アルキレン−アリール、
ｌ）−Ｌ１−アリーレン−アリール、
ｍ）−Ｎ（Ｒ１）−アルキレン−Ｎ（Ｒ１）−アリール、
ｎ）−Ｎ（Ｒ１）−アルキレン−Ｎ（Ｒ１）ＣＯ−アリール、
ｏ）−Ｎ（Ｒ１）−アルキレン−Ｎ（Ｒ１）ＳＯ２−アリール、
ｐ）−Ｎ（Ｒ１）−アルキレン−Ｎ（Ｒ１）ＣＨ２−アリール、
ｑ）−Ｌ１−アリール、
ｒ）−Ｌ１−ＣＯ−アリール、
ｓ）−Ｌ１−ＳＯ２−アリール、
ｔ）−Ｌ１−アルキレン−Ｐ（アリール）３、
ｕ）−Ｌ１−ＣＯ−アルキレン−Ｐ（アリール）３、
ｖ）−Ｌ１−ＳＯ２−アルキレン−Ｐ（アリール）３、および
ｗ）上記のＸ４基のいずれかの保護形態から選択され、
Ｘ５が、
ａ）−Ｏ−アルキレン−ヘテロアリール、
ｂ）−Ｎ（Ｒ１）−アルキレン−ヘテロアリール、
ｃ）−Ｌ１−ＣＯ−アルキレン−ヘテロアリール、
ｄ）−Ｌ１−ＣＯ−アルケニレン−ヘテロアリール、
ｅ）−Ｌ１−ＣＯ−アリーレン−ヘテロアリール、
ｆ）−Ｌ１−ＣＯＮＨ−アルキレン−ヘテロアリール、
ｇ）−Ｌ１−ＣＯＮＨ−アリーレン−ヘテロアリール、
ｈ）−Ｌ１−ＳＯ２−アルキレン−ヘテロアリール、
ｉ）−Ｌ１−ＳＯ２−アリーレン−ヘテロアリール、
ｊ）−Ｌ１−アルキレン−ヘテロアリール、
ｋ）−Ｌ１−アリーレン−ヘテロアリール、
ｌ）−Ｎ（Ｒ１）−アルキレン−Ｎ（Ｒ１）−ヘテロアリール、
ｍ）−Ｎ（Ｒ１）−アルキレン−Ｎ（Ｒ１）ＣＯ−ヘテロアリール、
ｎ）−Ｎ（Ｒ１）−アルキレン−Ｎ（Ｒ１）ＳＯ２−ヘテロアリール、
ｏ）−Ｎ（Ｒ１）−アルキレン−Ｎ（Ｒ１）ＣＨ２−ヘテロアリール、
ｐ）−Ｌ１−ヘテロアリール、および
ｑ）上記のＸ５基のいずれかの保護形態から選択され、
Ｘ６が、
ａ）−Ｏ−アルキレン−（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｍＯＨ、
ｂ）−Ｏ−アルキレン−（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｍＯＣＨ３、
ｃ）−Ｎ（Ｒ１）−アルキレン−（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｍＯＨ、
ｄ）−Ｎ（Ｒ１）−アルキレン−（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｍＯＣＨ３、
ｅ）−Ｎ（Ｒ１）−アリーレン−（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｍＯＨ、
ｆ）−Ｎ（Ｒ１）−アリーレン−（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｍＯＣＨ３、
ｇ）−Ｌ１−アルキレン−（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｍＯＨ、
ｈ）−Ｌ１−ＣＯ−アルキレン−（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｍＯＨ、
ｉ）−Ｌ１−ＣＯ−アルキレン−（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｍＯＣＨ３、
ｊ）−Ｌ１−ＳＯ２−アルキレン−（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｍＯＨ、
ｋ）−Ｌ１−ＳＯ２−アルキレン−（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｍＯＣＨ３、
ｌ）−Ｌ１−ＣＯ−アリーレン−（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｍＯＨ、
ｍ）−Ｌ１−ＣＯ−アリーレン−（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｍＯＣＨ３、
ｎ）−Ｌ１−ＳＯ２−アリーレン−（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｍＯＨ、
ｏ）−Ｌ１−ＳＯ２−アリーレン−（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｍＯＣＨ３、
ｐ）−Ｌ１−ＣＯ−（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｍＯＨ、
ｑ）−Ｌ１−ＣＯ−（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｍＯＣＨ３、
ｒ）−Ｎ（Ｒ１）−（ジベンゾ−１８−クラウン−６）、
ｓ）アザ−クラウンエーテル、および
ｔ）上記のＸ６基のいずれかの保護形態から選択され、
Ｘ７が、
ａ）−ヘテロシクリル、
ｂ）−Ｎ（Ｒ１）（Ｒ３）、
ｃ）−Ｌ１−水素、
ｄ）−Ｌ１−アルキル、
ｅ）−Ｌ１−ＣＯ−アルキル、
ｆ）−Ｌ１−ＣＯＮＨ−アルキル、
ｇ）−Ｌ１−ＣＯＮ（アルキル）−アルキル、
ｈ）−Ｌ１−ＳＯ２−アルキル、および
ｉ）上記のＸ７基のいずれかの保護形態から選択され、
ただし、Ｘ１がＮ（ＣＨ３）２として存在し、Ｘ３が
【化５１２】
2015500204.tif 000023
として存在する場合、Ｘ７は、ピペルジニルではないことを条件とし、
Ｘ８が、
ａ）−Ｌ１−ＣＡ、
ｂ）−Ｌ１−ｄＣＡ、
ｃ）−Ｌ１−ＣＯＣＨ２（Ｒ４）
ｄ）−Ｌ１−ＣＯＣＨ（Ｒ４）ＮＨＣＯ２−アルキル、
ｅ）−ＯＲ５（ここで、Ｒ５およびＲ１０が、ともに環を形成する）、
ｆ）上記のＸ８基のいずれかの保護形態から選択され、
それぞれのＲ１が、独立して、水素、アルキル、または細胞浸透性ペプチドであり、
それぞれのＲ２が、独立して、Ｃ１〜Ｃ１２アルキルであり、または任意選択で、２つのＲ２がＣ１〜Ｃ１２アルキルである場合、２つのＲ２がつながれて、複素環式環を形成し、
それぞれのＲ３が、独立して、Ｃ２〜Ｃ１８アルキル、アルケニル、またはアルキニルであり、
それぞれのＲ４が、独立して、水素、アルキル、ヒドロキシアルキル、スルフヒドリルアルキル、またはアリールアルキルであり、
それぞれのＲ５が、独立して、Ｃ１〜Ｃ１２アルキルであり、
それぞれのＲ６が、独立して、水素またはＣ１〜Ｃ１２アルキルであり、
Ｌ１が、
【化５１３】
2015500204.tif 000024
から選択され、
それぞれのＱ１およびＱ２が、それぞれ、結合、−Ｏ−または−Ｎ（Ｒ６）−から選択され、
それぞれのＥ１が、任意選択で置換されたアリールまたは任意選択で置換されたヘテロアリールから独立して選択され、
それぞれのＥ２が、独立して、任意選択で置換された窒素含有ヘテロアリールであり、
それぞれのＬ４およびＬ５が、それぞれ、独立して、結合、任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルまたは任意選択で置換されたヘテロアルキルであり、
ｍ、ｐ、ｑ、ｓ、およびｔが、それぞれ、独立して、１〜４である、
化合物。
（項目２）
Ｚ５が、−（Ｌ１１）−（Ｒ１５）または−（Ｌ１２）−（Ｒ１７）である、項目１に記載の化合物。
（項目３）
Ｚ５が、−（Ｌ１１）−（Ｒ１５）または−（Ｌ１１）−（Ｌ１５）−（Ｒ１６）である、項目１に記載の化合物。
（項目４）
Ｚ５が、−（Ｌ１１）−（Ｒ１５）である、項目１に記載の化合物。
（項目５）
それぞれのＹが、独立して、Ｏ、ＮＨ、またはＮＲ１０である、項目１に記載の化合物。
（項目６）
それぞれのＷが、Ｏである、項目１に記載の化合物。
（項目７）
それぞれのＲ１が、独立して、水素またはアルキルである、項目１に記載の化合物。
（項目８）
それぞれのＲ２が、独立して、Ｃ１〜Ｃ１２アルキルである、項目１に記載の化合物。
（項目９）
それぞれのＸが、Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３、Ｘ４、Ｘ５、Ｘ６、Ｘ７、またはＸ８から独立して選択される、項目１に記載の化合物。
（項目１０）
Ｚ５が、−（Ｌ１１）−（Ｒ１５）であり、それぞれのＹが、独立して、Ｏ、ＮＨ、またはＮＲ１０であり、それぞれのＷが、Ｏであり、それぞれのＲ１が、独立して、水素またはアルキルであり、それぞれのＲ２が、独立して、Ｃ１〜Ｃ１２アルキルであり、それぞれのＸが、Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３、Ｘ４、Ｘ５、Ｘ６、Ｘ７、またはＸ８から独立して選択される、項目１に記載の化合物。
（項目１１）
ｎが、１である、項目１〜１０のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１２）
Ｇ５が、ハロゲンである、項目１１に記載の化合物。
（項目１３）
Ｗが、Ｏである、項目１１または項目１２に記載の化合物。
（項目１４）
Ｙが、Ｏである、項目１１〜１３のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１５）
Ｒ１３が、Ｈである、項目１４に記載の化合物。
（項目１６）
Ｒ１３が、アラルキルである、項目１５に記載の化合物。
（項目１７）
Ｒ１３が、任意選択で置換されるトリフェニルメチル基である、項目１６に記載の化合物。
（項目１８）
Ｘが、Ｘ２である、項目１７に記載の化合物。
（項目１９）
Ｘが、Ｘ３である、項目１７に記載の化合物。
（項目２０）
Ｘが、Ｘ４である、項目１７に記載の化合物。
（項目２１）
Ｘが、Ｘ５である、項目１７に記載の化合物。
（項目２２）
Ｘが、Ｘ６である、項目１７に記載の化合物。
（項目２３）
Ｘが、Ｘ７である、項目１７に記載の化合物。
（項目２４）
Ｘが、Ｘ８である、項目１７に記載の化合物。
（項目２５）
ｎが、１〜４０の整数である、項目１〜１０のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２６）
ｎが、１〜３５の整数である、項目１〜１０のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２７）
Ｇ５が、
【化５１４】
2015500204.tif 000025
である、項目２６に記載の化合物。
（項目２８）
それぞれのＷが、Ｏである、項目２６または項目２７に記載の化合物。
（項目２９）
それぞれのＹが、Ｏである、項目２６〜２８のいずれか一項に記載の化合物。
（項目３０）
少なくとも１つのＸが、Ｘ２である、項目２９に記載の化合物。
（項目３１）
少なくとも１つのＸ２が、−Ｏ−アルキレン−ＣＯ２Ｈ、−Ｏ−アルキレン−ＣＨＮ４、−Ｎ（Ｒ１）−アルキレン−ＣＯ２Ｈ、および−Ｎ（Ｒ１）−アルキレン−ＣＨＮ４から選択される、項目３０に記載の化合物。
（項目３２）
−アルキレン−が、−ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２−、または−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−である、項目３１に記載の化合物。
（項目３３）
少なくとも１つのＸ２が、−Ｎ（Ｈ）ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−Ｎ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ３）ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−Ｎ（Ｈ）ＣＨ２ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、および−Ｎ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２ＣＯ２Ｈから選択される、項目３２に記載の化合物。
（項目３４）
少なくとも１つのＸ２が、−Ｌ１−ＣＯ−アルキレン−ＣＯ２Ｈ、−Ｌ１−ＣＯ−アルキレン−ＣＨＮ４、−Ｌ１−ＣＯ−アルケニレン−ＣＯ２Ｈ、−Ｌ１−ＣＯ−アルケニレン−ＣＨＮ４、−Ｌ１−ＣＯ−アリーレン−ＣＯ２Ｈ、および−Ｌ１−ＣＯ−アリーレン−ＣＨＮ４から選択される、項目３０に記載の化合物。
（項目３５）
Ｌ１が、
【化５１５】
2015500204.tif 000026
から選択される、項目３４に記載の化合物。
（項目３６）
−アルキレン−が、−ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２−、または−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−である、項目３４または項目３５に記載の化合物。
（項目３７）
少なくとも１つのＸ２が、
【化５１６】
2015500204.tif 000027
から選択される、項目３６に記載の化合物。
（項目３８）
少なくとも１つのＸ２が、
【化５１７】
2015500204.tif 000028
から選択される、項目３５に記載の化合物。
（項目３９）
少なくとも１つのＸ２が、−Ｌ１−ＣＯＮＨ−アルキレン−ＣＯ２Ｈ、−Ｌ１−ＣＯＮＨ−アルキレン−ＣＨＮ４、−Ｌ１−ＣＯＮＨ−アリーレン−ＣＯ２Ｈ、および−Ｌ１−ＣＯＮＨ−アリーレン−ＣＨＮ４から選択される、項目３０に記載の化合物。
（項目４０）
Ｌ１が、
【化５１８】
2015500204.tif 000029
から選択される、項目３９に記載の化合物。
（項目４１）
−アルキレン−が、−ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２−、または−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−である、項目３９または項目４０に記載の化合物。
（項目４２）
少なくとも１つのＸ２が、
【化５１９】
2015500204.tif 000030
から選択される、項目４１に記載の化合物。
（項目４３）
少なくとも１つのＸ２が、−Ｌ１−ＳＯ２−アルキレン−ＣＯ２Ｈ、−Ｌ１−ＳＯ２−アルキレン−ＣＨＮ４、−Ｌ１−ＳＯ２−アリーレン−ＣＯ２Ｈ、および−Ｌ１−ＳＯ２−アリーレン−ＣＨＮ４から選択される、項目３０に記載の化合物。
（項目４４）
Ｌ１が、
【化５２０】
2015500204.tif 000031
から選択される、項目４３に記載の化合物。
（項目４５）
少なくとも１つのＸ２が、
【化５２１】
2015500204.tif 000032
【化５２２】
2015500204.tif 000033
から選択される、項目４４に記載の化合物。
（項目４６）
少なくとも１つのＸ２が、−Ｌ１−アルキレン−ＣＯ２Ｈ、−Ｌ１−アルキレン−ＣＨＮ４、−Ｌ１−アリーレン−ＣＯ２Ｈ、および−Ｌ１−アリーレン−ＣＨＮ４から選択される、項目３０に記載の化合物。
（項目４７）
Ｌ１が、
【化５２３】
2015500204.tif 000034
から選択される、項目４６に記載の化合物。
（項目４８）
−アルキレン−が、−ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２−、または−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−である、項目４６または項目４７に記載の化合物。
（項目４９）
少なくとも１つのＸ２が、
【化５２４】
2015500204.tif 000035
から選択される、項目４８に記載の化合物。
（項目５０）
少なくとも１つのＸ２が、
【化５２５】
2015500204.tif 000036
から選択される、項目４７に記載の化合物。
（項目５１）
少なくとも１つのＸが、Ｘ３である、項目２９に記載の化合物。
（項目５２）
少なくとも１つのＸ３が、−Ｌ１−アルキルおよび−Ｌ１−ヘテロシクリルから選択される、項目５１に記載の化合物。
（項目５３）
Ｌ１が、
【化５２６】
2015500204.tif 000037
から選択される、項目５２に記載の化合物。
（項目５４）
少なくとも１つのＸ３が、−Ｌ１−アルキルである、項目５３に記載の化合物。
（項目５５）
少なくとも１つのＸ３が、
【化５２７】
2015500204.tif 000038
から選択される、項目５４に記載の化合物。
（項目５６）
少なくとも１つのＸ３が、−Ｌ１−ヘテロシクリルである、項目５３に記載の化合物。
（項目５７）
少なくとも１つのＸ３が、
【化５２８】
2015500204.tif 000039
から選択される、項目５６に記載の化合物。
（項目５８）
少なくとも１つのＸ３が、−Ｏ−アルキレン−ＣＮＨ−ＮＨ２、−Ｎ（Ｒ１）−アルキレン−ＣＮＨ−ＮＨ２、−Ｏ−アルキレン−Ｎ（Ｒ１）２、−Ｎ（Ｒ１）−アルキレン−Ｎ（Ｒ１）２、−Ｏ−アルキレン−Ｎ（Ｒ２）３、−Ｎ（Ｒ１）−アルキレン−Ｎ（Ｒ２）３、−Ｏ−アルキレン−ヘテロシクリル、−Ｎ（Ｒ１）−アルキレン−ヘテロシクリル、−Ｏ−アルキレン−Ｎ（Ｏ）（Ｒ２）２、−Ｎ（Ｒ１）−アルキレン−Ｎ（Ｏ）（Ｒ２）２、−Ｏ−アルキレン−ＮＨ−ＣＮＨ−ＮＨ２、および−Ｎ（Ｒ１）−アルキレン−ＮＨ−ＣＮＨ−ＮＨ２から選択される、項目５１に記載の化合物。
（項目５９）
−アルキレン−が、−ＣＨ２ＣＨ２−または−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−である、項目５８に記載の化合物。
（項目６０）
少なくとも１つのＸ３が、−Ｏ−アルキレン−ＣＮＨ−ＮＨ２、−Ｏ−アルキレン−Ｎ（Ｒ１）２、−Ｏ−アルキレン−Ｎ（Ｒ２）３、−Ｏ−アルキレン−ヘテロシクリル、−Ｏ−アルキレン−Ｎ（Ｏ）（Ｒ２）２、および−Ｏ−アルキレン−ＮＨ−ＣＮＨ−ＮＨ２から選択される、項目５８または項目５９に記載の化合物。
（項目６１）
少なくとも１つのＸ３が、
【化５２９】
2015500204.tif 000040
から選択される、項目６０に記載の化合物。
（項目６２）
少なくとも１つのＸ３が、−Ｎ（Ｒ１）−アルキレン−ＣＮＨ−ＮＨ２、−Ｎ（Ｒ１）−アルキレン−Ｎ（Ｒ１）２、−Ｎ（Ｒ１）−アルキレン−Ｎ（Ｒ２）３、−Ｎ（Ｒ１）−アルキレン−ヘテロシクリル、−Ｎ（Ｒ１）−アルキレン−Ｎ（Ｏ）（Ｒ２）２、および−Ｎ（Ｒ１）−アルキレン−ＮＨ−ＣＮＨ−ＮＨ２から選択される、項目５８または項目５９に記載の化合物。
（項目６３）
少なくとも１つのＸ３が、
【化５３０】
2015500204.tif 000041
から選択される、項目６２に記載の化合物。
（項目６４）
少なくとも１つのＸ３が、−Ｌ１−ＣＮＨ−ＮＨ２、−Ｌ１−アルキレン−ＣＮＨ−ＮＨ２、−Ｌ１−アリーレン−ＣＮＨ−ＮＨ２、−Ｌ１−アルキレン−Ｎ（Ｒ１）２、−Ｌ１−アリーレン−Ｎ（Ｒ１）２、−Ｌ１−アルキレン−Ｎ（Ｒ２）３、−Ｌ１−アリーレン−Ｎ（Ｒ２）３、−Ｌ１−アルキレン−ヘテロシクリル、−Ｌ１−アリーレン−ヘテロシクリル、−Ｌ１−アルキレン−Ｎ（Ｏ）（Ｒ２）２、−Ｌ１−アリーレン−Ｎ（Ｏ）（Ｒ２）２、−Ｌ１−アルキレン−ＮＨ−ＣＮＨ−ＮＨ２、および−Ｌ１−アリーレン−ＮＨ−ＣＮＨ−ＮＨ２から選択される、項目５１に記載の化合物。
（項目６５）
Ｌ１が、
【化５３１】
2015500204.tif 000042
から選択される、項目６４に記載の化合物。
（項目６６）
少なくとも１つのＸ３が、−Ｌ１−アリーレン−ＣＮＨ−ＮＨ２、−Ｌ１−アリーレン−Ｎ（Ｒ１）２、−Ｌ１−アリーレン−Ｎ（Ｒ２）３、−Ｌ１−アリーレン−ヘテロシクリル、−Ｌ１−アリーレン−Ｎ（Ｏ）（Ｒ２）２、および−Ｌ１−アリーレン−ＮＨ−ＣＮＨ−ＮＨ２から選択される、項目６４または項目６５に記載の化合物。
（項目６７）
少なくとも１つのＸ３が、−Ｌ１−ＣＮＨ−ＮＨ２、−Ｌ１−アルキレン−ＣＮＨ−ＮＨ２、−Ｌ１−アルキレン−Ｎ（Ｒ１）２、−Ｌ１−アルキレン−Ｎ（Ｒ２）３、−Ｌ１−アルキレン−ヘテロシクリル、−Ｌ１−アルキレン−Ｎ（Ｏ）（Ｒ２）２、および−Ｌ１−アルキレン−ＮＨ−ＣＮＨ−ＮＨ２から選択される、項目６４または項目６５に記載の化合物。
（項目６８）
少なくとも１つのＸ３が、−Ｌ１−ＣＮＨ−ＮＨ２である、項目６７に記載の化合物。
（項目６９）
少なくとも１つのＸ３が、
【化５３２】
2015500204.tif 000043
から選択される、項目６８に記載の化合物。
（項目７０）
少なくとも１つのＸ３が、−Ｌ１−アルキレン−Ｎ（Ｒ１）２、−Ｌ１−アルキレン−Ｎ（Ｒ２）３、−Ｌ１−アルキレン−ヘテロシクリル、−Ｌ１−アルキレン−Ｎ（Ｏ）（Ｒ２）２、−Ｌ１−アルキレン−ＣＮＨ−ＮＨ２、および−Ｌ１−アルキレン−ＮＨ−ＣＮＨ−ＮＨ２から選択される、項目６７に記載の化合物。
（項目７１）
−アルキレン−が、−ＣＨ２ＣＨ２−または−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−である、項目７０に記載の化合物。
（項目７２）
少なくとも１つのＸ３が、
【化５３３】
2015500204.tif 000044
から選択される、項目７１に記載の化合物。
（項目７３）
少なくとも１つのＸ３が、−Ｌ１−ＣＯ−アルキレン−ＣＮＨ−ＮＨ２、−Ｌ１−ＣＯ−アルケニレン−ＣＮＨ−ＮＨ２、−Ｌ１−ＣＯ−アリーレン−ＣＮＨ−ＮＨ２、−Ｌ１−ＣＯＮＨ−アルキレン−ＣＮＨ−ＮＨ２、−Ｌ１−ＣＯＮＨ−アリーレン−ＣＮＨ−ＮＨ２、−Ｌ１−ＳＯ２−アルキレン−ＣＮＨ−ＮＨ２、−Ｌ１−ＳＯ２−アリーレン−ＣＮＨ−ＮＨ２、−Ｌ１−ＣＯ−アルキレン−Ｎ（Ｒ１）２、−Ｌ１−ＣＯ−アルケニレン−Ｎ（Ｒ１）２、−Ｌ１−ＣＯ−アリーレン−Ｎ（Ｒ１）２、−Ｌ１−ＣＯＮＨ−アルキレン−Ｎ（Ｒ１）２、−Ｌ１−ＣＯＮＨ−アリーレン−Ｎ（Ｒ１）２、−Ｌ１−ＳＯ２−アルキレン−Ｎ（Ｒ１）２、−Ｌ１−ＣＯ−アルキレン−Ｎ（Ｒ２）３、−Ｌ１−ＣＯ−アルケニレン−Ｎ（Ｒ２）３、−Ｌ１−ＣＯ−アリーレン−Ｎ（Ｒ２）３、−Ｌ１−ＣＯＮＨ−アルキレン−Ｎ（Ｒ２）３、−Ｌ１−ＣＯＮＨ−アリーレン−Ｎ（Ｒ２）３、−Ｌ１−ＳＯ２−アルキレン−Ｎ（Ｒ２）３、−Ｌ１−ＣＯ−アルキレン−ヘテロシクリル、−Ｌ１−ＣＯ−アルケニレン−ヘテロシクリル、−Ｌ１−ＣＯ−アリーレン−ヘテロシクリル、−Ｌ１−ＣＯＮＨ−アルキレン−ヘテロシクリル、−Ｌ１−ＣＯＮＨ−アリーレン−ヘテロシクリル、−Ｌ１−ＳＯ２−アルキレン−ヘテロシクリル、−Ｌ１−ＣＯ−アルキレン−Ｎ（Ｏ）（Ｒ２）２、−Ｌ１−ＣＯ−アルケニレン−Ｎ（Ｏ）（Ｒ２）２、−Ｌ１−ＣＯ−アリーレン−Ｎ（Ｏ）（Ｒ２）２、−Ｌ１−ＣＯＮＨ−アルキレン−Ｎ（Ｏ）（Ｒ２）２、−Ｌ１−ＣＯＮＨ−アリーレン−Ｎ（Ｏ）（Ｒ２）２、−Ｌ１−ＳＯ２−アルキレン−Ｎ（Ｏ）（Ｒ２）２、−Ｌ１−ＣＯ−アルキレン−ＮＨ−ＣＮＨ−ＮＨ２、−Ｌ１−ＣＯ−アルケニレン−ＮＨ−ＣＮＨ−ＮＨ２、−Ｌ１−ＣＯ−アリーレン−ＮＨ−ＣＮＨ−ＮＨ２、−Ｌ１−ＣＯＮＨ−アルキレン−ＮＨ−ＣＮＨ−ＮＨ２、−Ｌ１−ＣＯＮＨ−アリーレン−ＮＨ−ＣＮＨ−ＮＨ２、−Ｌ１−ＳＯ２−アルキレン−ＮＨ−ＣＮＨ−ＮＨ２、および−Ｌ１−ＳＯ２−アリーレン−ＮＨ−ＣＮＨ−ＮＨ２から選択される、項目５１に記載の化合物。
（項目７４）
Ｌ１が、
【化５３４】
2015500204.tif 000045
から選択される、項目７３に記載の化合物。
（項目７５）
少なくとも１つのＸ３が、−Ｌ１−ＣＯ−アリーレン−ＣＮＨ−ＮＨ２、−Ｌ１−ＣＯＮＨ−アリーレン−ＣＮＨ−ＮＨ２、−Ｌ１−ＳＯ２−アリーレン−ＣＮＨ−ＮＨ２、−Ｌ１−ＣＯ−アリーレン−Ｎ（Ｒ１）２、−Ｌ１−ＣＯＮＨ−アリーレン−Ｎ（Ｒ１）２、−Ｌ１−ＣＯ−アリーレン−Ｎ（Ｒ２）３、−Ｌ１−ＣＯＮＨ−アリーレン−Ｎ（Ｒ２）３、−Ｌ１−ＣＯ−アリーレン−ヘテロシクリル、−Ｌ１−ＣＯＮＨ−アリーレン−ヘテロシクリル、−Ｌ１−ＣＯ−アリーレン−Ｎ（Ｏ）（Ｒ２）２、−Ｌ１−ＣＯＮＨ−アリーレン−Ｎ（Ｏ）（Ｒ２）２、−Ｌ１−ＣＯ−アリーレン−ＮＨ−ＣＮＨ−ＮＨ２、−Ｌ１−ＣＯＮＨ−アリーレン−ＮＨ−ＣＮＨ−ＮＨ２、および−Ｌ１−ＳＯ２−アリーレン−ＮＨ−ＣＮＨ−ＮＨ２から選択される、項目７３または項目７４に記載の化合物。
（項目７６）
少なくとも１つのＸ３が、
【化５３５】
2015500204.tif 000046
から選択される、項目７５に記載の化合物。
（項目７７）
少なくとも１つのＸ３が、−Ｌ１−ＣＯ−アルキレン−ＣＮＨ−ＮＨ２、−Ｌ１−ＣＯ−アルケニレン−ＣＮＨ−ＮＨ２、−Ｌ１−ＣＯＮＨ−アルキレン−ＣＮＨ−ＮＨ２、−Ｌ１−ＳＯ２−アルキレン−ＣＮＨ−ＮＨ２、−Ｌ１−ＣＯ−アルキレン−Ｎ（Ｒ１）２、−Ｌ１−ＣＯ−アルケニレン−Ｎ（Ｒ１）２、−Ｌ１−ＣＯＮＨ−アルキレン−Ｎ（Ｒ１）２、−Ｌ１−ＳＯ２−アルキレン−Ｎ（Ｒ１）２、−Ｌ１−ＣＯ−アルキレン−Ｎ（Ｒ２）３、−Ｌ１−ＣＯ−アルケニレン−Ｎ（Ｒ２）３、−Ｌ１−ＣＯＮＨ−アルキレン−Ｎ（Ｒ２）３、−Ｌ１−ＳＯ２−アルキレン−Ｎ（Ｒ２）３、−Ｌ１−ＣＯ−アルキレン−ヘテロシクリル、−Ｌ１−ＣＯ−アルケニレン−ヘテロシクリル、−Ｌ１−ＣＯＮＨ−アルキレン−ヘテロシクリル、−Ｌ１−ＳＯ２−アルキレン−ヘテロシクリル、−Ｌ１−ＣＯ−アルキレン−Ｎ（Ｏ）（Ｒ２）２、−Ｌ１−ＣＯ−アルケニレン−Ｎ（Ｏ）（Ｒ２）２、−Ｌ１−ＣＯＮＨ−アルキレン−Ｎ（Ｏ）（Ｒ２）２、−Ｌ１−ＳＯ２−アルキレン−Ｎ（Ｏ）（Ｒ２）２、−Ｌ１−ＣＯ−アルキレン−ＮＨ−ＣＮＨ−ＮＨ２、−Ｌ１−ＣＯ−アルケニレン−ＮＨ−ＣＮＨ−ＮＨ２、−Ｌ１−ＣＯＮＨ−アルキレン−ＮＨ−ＣＮＨ−ＮＨ２、および−Ｌ１−ＳＯ２−アルキレン−ＮＨ−ＣＮＨ−ＮＨ２から選択される、項目７３または項目７４に記載の化合物。
（項目７８）
少なくとも１つのＸ３が、−Ｌ１−ＳＯ２−アルキレン−ＣＮＨ−ＮＨ２、−Ｌ１−ＳＯ２−アルキレン−Ｎ（Ｒ１）２、−Ｌ１−ＳＯ２−アルキレン−Ｎ（Ｒ２）３、−Ｌ１−ＳＯ２−アルキレン−ヘテロシクリル、−Ｌ１−ＳＯ２−アルキレン−Ｎ（Ｏ）（Ｒ２）２、および−Ｌ１−ＳＯ２−アルキレン−ＮＨ−ＣＮＨ−ＮＨ２から選択される、項目７７に記載の化合物。
（項目７９）
少なくとも１つのＸ３が、−Ｌ１−ＣＯ−アルキレン−ＣＮＨ−ＮＨ２、−Ｌ１−ＣＯ−アルケニレン−ＣＮＨ−ＮＨ２、−Ｌ１−ＣＯＮＨ−アルキレン−ＣＮＨ−ＮＨ２、−Ｌ１−ＣＯ−アルキレン−Ｎ（Ｒ１）２、−Ｌ１−ＣＯ−アルケニレン−Ｎ（Ｒ１）２、−Ｌ１−ＣＯＮＨ−アルキレン−Ｎ（Ｒ１）２、−Ｌ１−ＣＯ−アルキレン−Ｎ（Ｒ２）３、−Ｌ１−ＣＯ−アルケニレン−Ｎ（Ｒ２）３、−Ｌ１−ＣＯＮＨ−アルキレン−Ｎ（Ｒ２）３、−Ｌ１−ＣＯ−アルキレン−ヘテロシクリル、−Ｌ１−ＣＯ−アルケニレン−ヘテロシクリル、−Ｌ１−ＣＯＮＨ−アルキレン−ヘテロシクリル、−Ｌ１−ＣＯ−アルキレン−Ｎ（Ｏ）（Ｒ２）２、−Ｌ１−ＣＯ−アルケニレン−Ｎ（Ｏ）（Ｒ２）２、−Ｌ１−ＣＯＮＨ−アルキレン−Ｎ（Ｏ）（Ｒ２）２、−Ｌ１−ＣＯ−アルキレン−ＮＨ−ＣＮＨ−ＮＨ２、−Ｌ１−ＣＯ−アルケニレン−ＮＨ−ＣＮＨ−ＮＨ２、および−Ｌ１−ＣＯＮＨ−アルキレン−ＮＨ−ＣＮＨ−ＮＨ２から選択される、項目７７に記載の化合物。
（項目８０）
少なくとも１つのＸ３が、−Ｌ１−ＣＯ−アルケニレン−ＣＮＨ−ＮＨ２、−Ｌ１−ＣＯ−アルケニレン−Ｎ（Ｒ１）２、−Ｌ１−ＣＯ−アルケニレン−Ｎ（Ｒ２）３、−Ｌ１−ＣＯ−アルケニレン−ヘテロシクリル、−Ｌ１−ＣＯ−アルケニレン−Ｎ（Ｏ）（Ｒ２）２、および−Ｌ１−ＣＯ−アルケニレン−ＮＨ−ＣＮＨ−ＮＨ２から選択される、項目７９に記載の化合物。
（項目８１）
少なくとも１つのＸ３が、−Ｌ１−ＣＯ−アルキレン−ＣＮＨ−ＮＨ２、−Ｌ１−ＣＯＮＨ−アルキレン−ＣＮＨ−ＮＨ２、−Ｌ１−ＣＯ−アルキレン−Ｎ（Ｒ１）２、−Ｌ１−ＣＯＮＨ−アルキレン−Ｎ（Ｒ１）２、−Ｌ１−ＣＯ−アルキレン−Ｎ（Ｒ２）３、−Ｌ１−ＣＯＮＨ−アルキレン−Ｎ（Ｒ２）３、−Ｌ１−ＣＯ−アルキレン−ヘテロシクリル、−Ｌ１−ＣＯＮＨ−アルキレン−ヘテロシクリル、−Ｌ１−ＣＯ−アルキレン−Ｎ（Ｏ）（Ｒ２）２、−Ｌ１−ＣＯＮＨ−アルキレン−Ｎ（Ｏ）（Ｒ２）２、−Ｌ１−ＣＯ−アルキレン−ＮＨ−ＣＮＨ−ＮＨ２、および−Ｌ１−ＣＯＮＨ−アルキレン−ＮＨ−ＣＮＨ−ＮＨ２から選択される、項目７９に記載の化合物。
（項目８２）
少なくとも１つのＸ３が、−Ｌ１−ＣＯ−アルキレン−ＣＮＨ−ＮＨ２、−Ｌ１−ＣＯ−アルキレン−Ｎ（Ｒ１）２、−Ｌ１−ＣＯ−アルキレン−Ｎ（Ｒ２）３、−Ｌ１−ＣＯ−アルキレン−ヘテロシクリル、−Ｌ１−ＣＯ−アルキレン−Ｎ（Ｏ）（Ｒ２）２、および−Ｌ１−ＣＯ−アルキレン−ＮＨ−ＣＮＨ−ＮＨ２から選択される、項目８１に記載の化合物。
（項目８３）
−アルキレン−が、−ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、または−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−である、項目８２に記載の化合物。
（項目８４）
少なくとも１つのＸ３が、
【化５３６】
2015500204.tif 000047
から選択される、項目８３に記載の化合物。
（項目８５）
少なくとも１つのＸ３が、−Ｌ１−ＣＯＮＨ−アルキレン−ＣＮＨ−ＮＨ２、−Ｌ１−ＣＯＮＨ−アルキレン−Ｎ（Ｒ１）２、−Ｌ１−ＣＯＮＨ−アルキレン−Ｎ（Ｒ２）３、−Ｌ１−ＣＯＮＨ−アルキレン−ヘテロシクリル、−Ｌ１−ＣＯＮＨ−アルキレン−Ｎ（Ｏ）（Ｒ２）２、および−Ｌ１−ＣＯＮＨ−アルキレン−ＮＨ−ＣＮＨ−ＮＨ２から選択される、項目８１に記載の化合物。
（項目８６）
−アルキレン−が、−ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、または−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−である、項目８５に記載の化合物。
（項目８７）
少なくとも１つのＸ３が、−Ｌ１−Ｎ（Ｒ１）２、−Ｌ１−Ｎ（Ｒ２）３、−Ｌ１−Ｎ（Ｏ）（Ｒ２）２、および−Ｌ１−ＮＨ−ＣＮＨ−ＮＨ２から選択される、項目５１に記載の化合物。
（項目８８）
少なくとも１つのＸ３が、−Ｌ１−Ｎ（Ｒ１）２である、項目８７に記載の化合物。
（項目８９）
少なくとも１つのＸ３が、
【化５３７】
2015500204.tif 000048
から選択される、項目８８に記載の化合物。
（項目９０）
少なくとも１つのＸ３が、−Ｌ１−Ｎ（Ｒ２）３である、項目８７に記載の化合物。
（項目９１）
少なくとも１つのＸ３が、
【化５３８】
2015500204.tif 000049
から選択される、項目９０に記載の化合物。
（項目９２）
少なくとも１つのＸが、Ｘ４である、項目２９に記載の化合物。
（項目９３）
少なくとも１つのＸ４が、−Ｏ−アルキレン−アリール、−Ｎ（Ｒ１）−アリール、−Ｎ（Ｒ１）−アルキレン−アリール、−Ｎ（Ｒ１）−アルキレン−Ｎ（Ｒ１）−アリール、−Ｎ（Ｒ１）−アルキレン−Ｎ（Ｒ１）ＣＯ−アリール、−Ｎ（Ｒ１）−アルキレン−Ｎ（Ｒ１）ＳＯ２−アリール、および−Ｎ（Ｒ１）−アルキレン−Ｎ（Ｒ１）ＣＨ２−アリールから選択される、項目９２に記載の化合物。
（項目９４）
少なくとも１つのＸ４が、−Ｎ（Ｒ１）−アリール、−Ｎ（Ｒ１）−アルキレン−アリール、−Ｎ（Ｒ１）−アルキレン−Ｎ（Ｒ１）−アリール、−Ｎ（Ｒ１）−アルキレン−Ｎ（Ｒ１）ＣＯ−アリール、−Ｎ（Ｒ１）−アルキレン−Ｎ（Ｒ１）ＳＯ２−アリール、および−Ｎ（Ｒ１）−アルキレン−Ｎ（Ｒ１）ＣＨ２−アリールから選択される、項目９３に記載の化合物。
（項目９５）
少なくとも１つのＸ４が、−Ｎ（Ｒ１）−アリールである、項目９４に記載の化合物。
（項目９６）
少なくとも１つのＸ４が、
【化５３９】
2015500204.tif 000050
から選択される、項目９５に記載の化合物。
（項目９７）
少なくとも１つのＸ４が、−Ｎ（Ｒ１）−アルキレン−アリールである、項目９４に記載の化合物。
（項目９８）
−アルキレン−が、−ＣＨ２−、−Ｃ（ＣＨ３）−、−ＣＨ２ＣＨ２−、または−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−である、項目９７に記載の化合物。
（項目９９）
少なくとも１つのＸ４が、
【化５４０】
2015500204.tif 000051
から選択される、項目９８に記載の化合物。
（項目１００）
−アルキレン−が、−ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、または−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−である、項目９４に記載の化合物。
（項目１０１）
少なくとも１つのＸ４が、−Ｎ（Ｒ１）−アルキレン−Ｎ（Ｒ１）−アリールおよび−Ｎ（Ｒ１）−アルキレン−Ｎ（Ｒ１）ＣＨ２−アリールから選択される、項目９４または項目１００に記載の化合物。
（項目１０２）
少なくとも１つのＸ４が、
【化５４１】
2015500204.tif 000052
から選択される、項目１０１に記載の化合物。
（項目１０３）
少なくとも１つのＸ４が、−Ｎ（Ｒ１）−アルキレン−Ｎ（Ｒ１）ＣＯ−アリールおよび−Ｎ（Ｒ１）−アルキレン−Ｎ（Ｒ１）ＳＯ２−アリールから選択される、項目９４または項目１００に記載の化合物。
（項目１０４）
少なくとも１つのＸ４が、
【化５４２】
2015500204.tif 000053
から選択される、項目１０３に記載の化合物。
（項目１０５）
少なくとも１つのＸ４が、−Ｌ１−ＣＯ−アルキレン−アリール、−Ｌ１−ＣＯ−アルケニレン−アリール、−Ｌ１−ＣＯ−アリーレン−アリール、−Ｌ１−ＣＯＮＨ−アルキレン−アリール、−Ｌ１−ＣＯＮＨ−アリーレン−アリール、−Ｌ１−ＳＯ２−アルキレン−アリール、−Ｌ１−ＳＯ２−アリーレン−アリール、−Ｌ１−ＣＯ−アリール、−Ｌ１−ＳＯ２−アリール、−Ｌ１−ＣＯ−アルキレン−Ｐ（アリール）３、および−Ｌ１−ＳＯ２−アルキレン−Ｐ（アリール）３から選択される、項目９２に記載の化合物。
（項目１０６）
Ｌ１が、
【化５４３】
2015500204.tif 000054
から選択される、項目１０５に記載の化合物。
（項目１０７）
少なくとも１つのＸ４が、−Ｌ１−ＣＯ−アルキレン−Ｐ（アリール）３である、項目１０５または項目１０６に記載の化合物。
（項目１０８）
少なくとも１つのＸ４が、
【化５４４】
2015500204.tif 000055
から選択される、項目１０７に記載の化合物。
（項目１０９）
少なくとも１つのＸ４が、−Ｌ１−ＳＯ２−アルキレン−Ｐ（アリール）３である、項目１０５または項目１０６に記載の化合物。
（項目１１０）
少なくとも１つのＸ４が、−Ｌ１−ＣＯ−アルキレン−アリール、−Ｌ１−ＣＯ−アルケニレン−アリール、−Ｌ１−ＣＯ−アリーレン−アリール、−Ｌ１−ＣＯＮＨ−アルキレン−アリール、−Ｌ１−ＣＯＮＨ−アリーレン−アリール、−Ｌ１−ＳＯ２−アルキレン−アリール、−Ｌ１−ＳＯ２−アリーレン−アリール、−Ｌ１−ＣＯ−アリール、および−Ｌ１−ＳＯ２−アリールから選択される、項目１０５または１０６に記載の化合物。
（項目１１１）
少なくとも１つのＸ４が、−Ｌ１−ＳＯ２−アルキレン−アリール、−Ｌ１−ＳＯ２−アリーレン−アリール、および−Ｌ１−ＳＯ２−アリールから選択される、項目１１０に記載の化合物。
（項目１１２）
少なくとも１つのＸ４が、
【化５４５】
2015500204.tif 000056
から選択される、項目１１１に記載の化合物。
（項目１１３）
少なくとも１つのＸ４が、−Ｌ１−ＣＯ−アルキレン−アリール、−Ｌ１−ＣＯ−アルケニレン−アリール、−Ｌ１−ＣＯ−アリーレン−アリール、−Ｌ１−ＣＯＮＨ−アルキレン−アリール、−Ｌ１−ＣＯＮＨ−アリーレン−アリール、および−Ｌ１−ＣＯ−アリールから選択される、項目１１０に記載の化合物。
（項目１１４）
少なくとも１つのＸ４が、−Ｌ１−ＣＯＮＨ−アルキレン−アリールおよび−Ｌ１−ＣＯＮＨ−アリーレン−アリールから選択される、項目１１３に記載の化合物。
（項目１１５）
少なくとも１つのＸ４が、−Ｌ１−ＣＯ−アルキレン−アリール、−Ｌ１−ＣＯ−アルケニレン−アリール、−Ｌ１−ＣＯ−アリーレン−アリール、および−Ｌ１−ＣＯ−アリールから選択される、項目１１３に記載の化合物。
（項目１１６）
少なくとも１つのＸ４が、−Ｌ１−ＣＯ−アリーレン−アリールである、項目１１５に記載の化合物。
（項目１１７）
少なくとも１つのＸ４が、
【化５４６】
2015500204.tif 000057
【化５４７】
2015500204.tif 000058
から選択される、項目１１６に記載の化合物。
（項目１１８）
少なくとも１つのＸ４が、−Ｌ１−ＣＯ−アリールである、項目１１５に記載の化合物。
（項目１１９）
少なくとも１つのＸ４が、
【化５４８】
2015500204.tif 000059
から選択される、項目１１７に記載の化合物。
（項目１２０）
少なくとも１つのＸ４が、−Ｌ１−アルキレン−アリール、−Ｌ１−アリーレン−アリール、−Ｌ１−アリール、および−Ｌ１−アルキレン−Ｐ（アリール）３から選択される、項目９２に記載の化合物。
（項目１２１）
Ｌ１が、
【化５４９】
2015500204.tif 000060
から選択される、項目１２０に記載の化合物。
（項目１２２）
少なくとも１つのＸ４が、−Ｌ１−アルキレン−アリールである、項目１２０または項目１２１に記載の化合物。
（項目１２３）
少なくとも１つのＸ４が、−Ｌ１−アリーレン−アリールである、項目１２０または項目１２１に記載の化合物。
（項目１２４）
少なくとも１つのＸ４が、−Ｌ１−アリールである、項目１２０または項目１２１に記載の化合物。
（項目１２５）
少なくとも１つのＸ４が、
【化５５０】
2015500204.tif 000061
から選択される、項目１２４に記載の化合物。
（項目１２６）
少なくとも１つのＸ４が、−Ｌ１−アルキレン−Ｐ（アリール）３である、項目１２０または項目１２１に記載の化合物。
（項目１２７）
少なくとも１つのＸが、Ｘ５である、項目２９に記載の化合物。
（項目１２８）
少なくとも１つのＸ５が、−Ｏ−アルキレン−ヘテロアリール、−Ｎ（Ｒ１）−アルキレン−ヘテロアリール、−Ｎ（Ｒ１）−アルキレン−Ｎ（Ｒ１）−ヘテロアリール、−Ｎ（Ｒ１）−アルキレン−Ｎ（Ｒ１）ＣＯ−ヘテロアリール、−Ｎ（Ｒ１）−アルキレン−Ｎ（Ｒ１）ＳＯ２−ヘテロアリール、および−Ｎ（Ｒ１）−アルキレン−Ｎ（Ｒ１）ＣＨ２−ヘテロアリールから選択される、項目１２７に記載の化合物。
（項目１２９）
少なくとも１つのＸ５が、−Ｎ（Ｒ１）−アルキレン−ヘテロアリールである、項目１２８に記載の化合物。
（項目１３０）
−アルキレン−が、−ＣＨ２−、−Ｃ（ＣＨ３）−、−ＣＨ２ＣＨ２−、または−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−である、項目１２９に記載の化合物。
（項目１３１）
少なくとも１つのＸ５が、−Ｎ（Ｒ１）−アルキレン−ヘテロアリール、−Ｎ（Ｒ１）−アルキレン−Ｎ（Ｒ１）−ヘテロアリール、−Ｎ（Ｒ１）−アルキレン−Ｎ（Ｒ１）ＣＯ−ヘテロアリール、−Ｎ（Ｒ１）−アルキレン−Ｎ（Ｒ１）ＳＯ２−ヘテロアリール、および−Ｎ（Ｒ１）−アルキレン−Ｎ（Ｒ１）ＣＨ２−ヘテロアリールから選択される、項目１２８に記載の化合物。
（項目１３２）
−アルキレン−が、−ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、または−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−である、項目１３１に記載の化合物。
（項目１３３）
少なくとも１つのＸ５が、−Ｎ（Ｒ１）−アルキレン−ヘテロアリール、−Ｎ（Ｒ１）−アルキレン−Ｎ（Ｒ１）−ヘテロアリール、および−Ｎ（Ｒ１）−アルキレン−Ｎ（Ｒ１）ＣＨ２−ヘテロアリールから選択される、項目１３１または項目１３２に記載の化合物。
（項目１３４）
少なくとも１つのＸ５が、−Ｎ（Ｒ１）−アルキレン−Ｎ（Ｒ１）ＣＯ−ヘテロアリールおよび−Ｎ（Ｒ１）−アルキレン−Ｎ（Ｒ１）ＳＯ２−ヘテロアリールから選択される、項目１３１または項目１３２に記載の化合物。
（項目１３５）
少なくとも１つのＸ５が、−Ｌ１−ヘテロアリール、−Ｌ１−アルキレン−ヘテロアリール、−Ｌ１−アリーレン−ヘテロアリール、−Ｌ１−ＣＯ−アルキレン−ヘテロアリール、−Ｌ１−ＣＯ−アルケニレン−ヘテロアリール、−Ｌ１−ＣＯ−アリーレン−ヘテロアリール、−Ｌ１−ＣＯＮＨ−アルキレン−ヘテロアリール、−Ｌ１−ＣＯＮＨ−アリーレン−ヘテロアリール、−Ｌ１−ＳＯ２−アルキレン−ヘテロアリール、−Ｌ１−ＳＯ２−アリーレン−ヘテロアリールから選択される、項目１２７に記載の化合物。
（項目１３６）
Ｌ１が、
【化５５１】
2015500204.tif 000062
から選択される、項目１３５に記載の化合物。
（項目１３７）
−アルキレン−が、−ＣＨ２−、−Ｃ（ＣＨ３）−、−ＣＨ２ＣＨ２−、または−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−である、項目１３５または項目１３６に記載の化合物。
（項目１３８）
少なくとも１つのＸ５が、−Ｌ１−ヘテロアリールである、項目１３５または項目１３６に記載の化合物。
（項目１３９）
少なくとも１つのＸ５が、
【化５５２】
2015500204.tif 000063
から選択される、項目１３８に記載の化合物。
（項目１４０）
少なくとも１つのＸ５が、−Ｌ１−ＳＯ２−アルキレン−ヘテロアリールおよび−Ｌ１−ＳＯ２−アリーレン−ヘテロアリールから選択される、項目１３５〜１３７のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１４１）
少なくとも１つのＸ５が、−Ｌ１−ＣＯＮＨ−アルキレン−ヘテロアリールおよび−Ｌ１−ＣＯＮＨ−アリーレン−ヘテロアリールから選択される、項目１３５〜１３７のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１４２）
少なくとも１つのＸ５が、−Ｌ１−ＣＯ−アルキレン−ヘテロアリール、−Ｌ１−ＣＯ−アルケニレン−ヘテロアリール、および−Ｌ１−ＣＯ−アリーレン−ヘテロアリールから選択される、項目１３５〜１３７のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１４３）
少なくとも１つのＸ５が、−Ｌ１−アルキレン−ヘテロアリールおよび−Ｌ１−アリーレン−ヘテロアリールから選択される、項目１３５〜１３７のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１４４）
少なくとも１つのＸ５が、
【化５５３】
2015500204.tif 000064
から選択される、項目１４３に記載の化合物。
（項目１４５）
少なくとも１つのＸが、Ｘ６である、項目２９に記載の化合物。
（項目１４６）
少なくとも１つのＸ６が、−Ｏ−アルキレン−（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｍＯＨ、−Ｏ−アルキレン−（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｍＯＣＨ３、−Ｎ（Ｒ１）−アルキレン−（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｍＯＨ、−Ｎ（Ｒ１）−アルキレン−（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｍＯＣＨ３、−Ｎ（Ｒ１）−アリーレン−（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｍＯＨ、および−Ｎ（Ｒ１）−アリーレン−（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｍＯＣＨ３から選択される、項目１４５に記載の化合物。
（項目１４７）
−アルキレン−が、−ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、または−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−である、項目１４６に記載の化合物。
（項目１４８）
少なくとも１つのＸ６が、−Ｏ−アルキレン−（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｍＯＨおよび−Ｏ−アルキレン−（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｍＯＣＨ３から選択される、項目１４６または項目１４７に記載の化合物。
（項目１４９）
少なくとも１つのＸ６が、−Ｎ（Ｒ１）−アルキレン−（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｍＯＨ、−Ｎ（Ｒ１）−アルキレン−（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｍＯＣＨ３、−Ｎ（Ｒ１）−アリーレン−（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｍＯＨ、および−Ｎ（Ｒ１）−アリーレン−（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｍＯＣＨ３から選択される、項目１４６または項目１４７に記載の化合物。
（項目１５０）
少なくとも１つのＸ６が、−Ｎ（Ｒ１）−アルキレン−（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｍＯＨおよび−Ｎ（Ｒ１）−アルキレン−（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｍＯＣＨ３から選択される、項目１４９に記載の化合物。
（項目１５１）
少なくとも１つのＸ６が、−Ｎ（Ｒ１）−アリーレン−（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｍＯＨ、および−Ｎ（Ｒ１）−アリーレン−（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｍＯＣＨ３から選択される、項目１４９に記載の化合物。
（項目１５２）
少なくとも１つのＸ６が、−Ｌ１−アルキレン−（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｍＯＨ、−Ｌ１−ＣＯ−アルキレン−（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｍＯＣＨ３、−Ｌ１−ＳＯ２−アルキレン−（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｍＯＨ、−Ｌ１−ＳＯ２−アルキレン−（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｍＯＣＨ３、−Ｌ１−ＣＯ−アリーレン−（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｍＯＨ、−Ｌ１−ＣＯ−アリーレン−（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｍＯＣＨ３、−Ｌ１−ＳＯ２−アリーレン−（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｍＯＨ、および−Ｌ１−ＳＯ２−アリーレン−（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｍＯＣＨ３から選択される、項目１４５に記載の化合物。
（項目１５３）
Ｌ１が、
【化５５４】
2015500204.tif 000065
から選択される、項目１５２に記載の化合物。
（項目１５４）
−アルキレン−が、−ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、または−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−である、項目１５２または項目１５３に記載の化合物。
（項目１５５）
少なくとも１つのＸ６が、−Ｌ１−アルキレン−（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｍＯＨである、項目１５２〜１５４のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１５６）
少なくとも１つのＸ６が、
【化５５５】
2015500204.tif 000066
から選択される、項目１５５に記載の化合物。
（項目１５７）
少なくとも１つのＸ６が、−Ｌ１−ＳＯ２−アルキレン−（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｍＯＨ、−Ｌ１−ＳＯ２−アルキレン−（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｍＯＣＨ３、−Ｌ１−ＳＯ２−アリーレン−（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｍＯＨ、および−Ｌ１−ＳＯ２−アリーレン−（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｍＯＣＨ３から選択される、項目１５２〜１５４のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１５８）
少なくとも１つのＸ６が、−Ｌ１−ＳＯ２−アルキレン−（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｍＯＨおよび−Ｌ１−ＳＯ２−アルキレン−（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｍＯＣＨ３から選択される、項目１５７に記載の化合物。
（項目１５９）
少なくとも１つのＸ６が、−Ｌ１−ＳＯ２−アリーレン−（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｍＯＨおよび−Ｌ１−ＳＯ２−アリーレン−（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｍＯＣＨ３から選択される、項目１５７に記載の化合物。
（項目１６０）
少なくとも１つのＸ６が、−Ｌ１−ＣＯ−アルキレン−（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｍＯＨ、−Ｌ１−ＣＯ−アルキレン−（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｍＯＣＨ３、−Ｌ１−ＣＯ−アリーレン−（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｍＯＨ、および−Ｌ１−ＣＯ−アリーレン−（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｍＯＣＨ３から選択される、項目１５２〜１５４のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１６１）
少なくとも１つのＸ６が、−Ｌ１−ＣＯ−アルキレン−（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｍＯＨおよび−Ｌ１−ＣＯ−アルキレン−（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｍＯＣＨ３から選択される、項目１６０に記載の化合物。
（項目１６２）
少なくとも１つのＸ６が、−Ｌ１−ＣＯ−アリーレン−（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｍＯＨおよび−Ｌ１−ＣＯ−アリーレン−（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｍＯＣＨ３から選択される、項目１６０に記載の化合物。
（項目１６３）
少なくとも１つのＸ６が、−Ｌ１−ＣＯ−（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｍＯＨおよび−Ｌ１−ＣＯ−（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｍＯＣＨ３から選択される、項目１４５に記載の化合物。
（項目１６４）
少なくとも１つのＸ６が、−Ｎ（Ｒ１）−（ジベンゾ−１８−クラウン−６）およびアザ−クラウンエーテルから選択される、項目１４５に記載の化合物。
（項目１６５）
少なくとも１つのＸ６が、
【化５５６】
2015500204.tif 000067
から選択される、項目１６４に記載の化合物。
（項目１６６）
少なくとも１つのＸが、Ｘ７である、項目２９に記載の化合物。
（項目１６７）
少なくとも１つのＸ７が、ヘテロ環である、項目１６６に記載の化合物。
（項目１６８）
少なくとも１つのＸ７が、
【化５５７】
2015500204.tif 000068
から選択される、項目１６７に記載の化合物。
（項目１６９）
少なくとも１つのＸ７が、−Ｎ（Ｒ１）（Ｒ３）である、項目１６６に記載の化合物。
（項目１７０）
少なくとも１つのＸ７が、
【化５５８】
2015500204.tif 000069
から選択される、項目１６９に記載の化合物。
（項目１７１）
少なくとも１つのＸ７が、−Ｌ１−ＣＯ−アルキル、−Ｌ１−ＣＯＮＨ−アルキル、−Ｌ１−ＣＯＮ（アルキル）−アルキル、および−Ｌ１−ＳＯ２−アルキルから選択される、項目１６６に記載の化合物。
（項目１７２）
Ｌ１が、
【化５５９】
2015500204.tif 000070
から選択される、項目１７１に記載の化合物。
（項目１７３）
少なくとも１つのＸ７が、−Ｌ１−ＣＯ−アルキルである、項目１７１または項目１７２に記載の化合物。
（項目１７４）
少なくとも１つのＸ７が、
【化５６０】
2015500204.tif 000071
から選択される、項目１７３に記載の化合物。
（項目１７５）
少なくとも１つのＸ７が、−Ｌ１−ＳＯ２−アルキルである、項目１７１または項目１７２に記載の化合物。
（項目１７６）
少なくとも１つのＸが、Ｘ８である、項目２９に記載の化合物。
（項目１７７）
少なくとも１つのＸ８が、−Ｌ１−ＣＡである、項目１７６に記載の化合物。
（項目１７８）
少なくとも１つのＸ８が、
【化５６１】
2015500204.tif 000072
から選択される、項目１７７に記載の化合物。
（項目１７９）
少なくとも１つのＸ８が、−Ｌ１−ｄＣＡである、項目１７６に記載の化合物。
（項目１８０）
少なくとも１つのＸ８が、
【化５６２】
2015500204.tif 000073
から選択される、項目１７９に記載の化合物。
（項目１８１）
少なくとも１つのＸ８が、−Ｌ１−ＣＯＣＨ２（Ｒ４）および−Ｌ１−ＣＯＣＨ（Ｒ４）ＮＨＣＯ２−アルキルから選択される、項目１７６に記載の化合物。
（項目１８２）
Ｌ１が、
【化５６３】
2015500204.tif 000074
から選択される、項目１８１に記載の化合物。
（項目１８３）
少なくとも１つのＸ８が、
【化５６４】
2015500204.tif 000075
から選択される、項目１８２に記載の化合物。
（項目１８４）
少なくとも１つのＸが、Ｘ８であり、Ｘ８が、−ＯＲ５であり、Ｙが、ＮＲ１０であり、
Ｒ５およびＲ１０が、ともに環を形成する、項目２８に記載の化合物。
（項目１８５）
少なくとも１つのＸ８が、
【化５６５】
2015500204.tif 000076
から選択される、項目１８４に記載の化合物。
（項目１８６）
Ｌ１が、
【化５６６】
2015500204.tif 000077
から選択される、項目１に記載の化合物。
（項目１８７）
Ｌ１が、
【化５６７】
2015500204.tif 000078
である、項目１８６に記載の化合物。
（項目１８８）
ｐが、２であり、ｑが、２である、項目１８７に記載の化合物。
（項目１８９）
ｐが、３であり、ｑが、２である、項目１８７に記載の化合物。
（項目１９０）
Ｌ１が、
【化５６８】
2015500204.tif 000079
である、項目１に記載の化合物。
（項目１９１）
ｐが、１であり、ｑが、２である、項目１９０に記載の化合物。
（項目１９２）
ｐが、２であり、ｑが、２である、項目１９０に記載の化合物。
（項目１９３）
ｐが、３であり、ｑが、２である、項目１９０に記載の化合物。
（項目１９４）
Ｌ１が、
【化５６９】
2015500204.tif 000080
である、項目１に記載の化合物。
（項目１９５）
Ｑ１が、−Ｎ（Ｒ６）−である、項目１９４に記載の化合物。
（項目１９６）
Ｑ２が、−Ｎ（Ｒ６）−である、項目１９４に記載の化合物。
（項目１９７）
Ｅ１が、フェニルである、項目１９４に記載の化合物。
（項目１９８）
Ｅ１が、ヘテロアリールである、項目１９４に記載の化合物。
（項目１９９）
Ｌ１が、
【化５７０】
2015500204.tif 000081
である、項目１に記載の化合物。
（項目２００）
Ｑ１が、−Ｎ（Ｒ６）−である、項目１９９に記載の化合物。
（項目２０１）
Ｅ２が、ピロリルである、項目１９９に記載の化合物。
（項目２０２）
Ｅ２が、イミダゾリルである、項目１９９に記載の化合物。
（項目２０３）
Ｅ２が、トリアジニルである、項目１９９に記載の化合物。
（項目２０４）
Ｅ２が、イミダゾリルである、項目１９９に記載の化合物。
（項目２０５）
Ｗが、Ｏであり、Ｙが、ＮＨである、項目１に記載の化合物。
（項目２０６）
Ｗが、Ｏであり、Ｙが、ＮＲ１０である、項目１に記載の化合物。
（項目２０７）
Ｗが、Ｏであり、Ｙが、ＮＲ１０であり、Ｒ１０およびＸ８ｅが、ともに環を形成する、項目１に記載の化合物。
（項目２０８）
Ｒ１０およびＸ８ｅが、ともに、
【化５７１】
2015500204.tif 000082
から選択される構造を形成する、項目２０７に記載の化合物。
（項目２０９）
Ｌ１１が、
【化５７２】
2015500204.tif 000083
である、項目２、３、または４に記載の化合物。
（項目２１０）
Ｌ１１が、
【化５７３】
2015500204.tif 000084
である、項目２、３、または４に記載の化合物。
（項目２１１）
Ｌ１１が、
【化５７４】
2015500204.tif 000085
である、項目２、３、または４に記載の化合物。
（項目２１２）
Ｌ１１が、
【化５７５】
2015500204.tif 000086
である、項目２、３、または４に記載の化合物。
（項目２１３）
Ｌ１３が、
【化５７６】
2015500204.tif 000087
である、項目２０９に記載の化合物。
（項目２１４）
Ｌ１３が、
【化５７７】
2015500204.tif 000088
である、項目２０９に記載の化合物。
（項目２１５）
Ｌ１３が、
【化５７８】
2015500204.tif 000089
である、項目２０９に記載の化合物。
（項目２１６）
ｐが、２であり、ｑが、２である、項目２１３に記載の化合物。
（項目２１７）
ｐが、２であり、ｑが、３である、項目２１３に記載の化合物。
（項目２１８）
ｐおよびｑが、独立して、１または２から選択され、Ｒ６が、ＣＨ３である、項目２１４に記載の化合物。
（項目２１９）
ｐ、ｑ、ｓ、およびｔが、独立して、１または２から選択される、項目２１５に記載の化合物。
（項目２２０）
Ｒ２４が、Ｃ２〜Ｃ４アルキレンである、項目２１０に記載の化合物。
（項目２２１）
Ｒ２４が、エチレンまたはプロピレンであり、Ｒ１が、水素またはメチルである、項目２１０に記載の化合物。
（項目２２２）
Ｒ４が、水素またはメチルである、項目２１１に記載の化合物。
（項目２２３）
Ｑが、Ｘ１である、項目２０９〜２２２のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２２４）
Ｒ２３が、水素、メチルであるか、または両方のＲ２３基が、ともに、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、もしくはシクロヘキシル環を形成する、項目２０９〜２２３のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２２５）
Ｒ２３が、水素またはメチルである、項目２０９〜２２３のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２２６）
Ｚ５が、−Ｃ（Ｒ２３）２ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＨ）２である、項目４に記載の化合物。
（項目２２７）
Ｒ２３が、水素である、項目２２６に記載の化合物。
（項目２２８）
Ｒ１５が、Ｃ１〜Ｃ３０アルキル、Ｃ１〜Ｃ３０アルキルカルボニル、Ｃ２〜Ｃ３０アルキルオキシカルボニル、または３〜１８員アルコキシアルキルカルボニルである、項目４に記載の化合物。
（項目２２９）
Ｒ１５が、Ｃ２〜Ｃ３０アルキルオキシカルボニルである、項目２２８に記載の化合物。
（項目２３０）
前記Ｃ２〜Ｃ３０アルキルオキシカルボニルが、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、または−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＨから選択される、項目２２９に記載の化合物。
（項目２３１）
前記Ｃ２〜Ｃ３０アルキルオキシカルボニルが、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＨである、項目２２９に記載の化合物。
（項目２３２）
Ｚ５が、
【化５７９】
2015500204.tif 000090
から選択される、項目４に記載の化合物。
（項目２３３）
Ｚ５が、
【化５８０】
2015500204.tif 000091
である、項目２３２に記載の化合物。
（項目２３４）
Ｚ５が、−（Ｌ１１）−（Ｌ１５）−（Ｒ１６）である、項目３に記載の化合物。
（項目２３５）
Ｌ１１が、
【化５８１】
2015500204.tif 000092
である、項目２３４に記載の化合物。
（項目２３６）
Ｌ１１が、
【化５８２】
2015500204.tif 000093
である、項目２３４に記載の化合物。
（項目２３７）
Ｌ１１が、
【化５８３】
2015500204.tif 000094
である、項目２３４に記載の化合物。
（項目２３８）
Ｌ１１が、
【化５８４】
2015500204.tif 000095
である、項目２３４に記載の化合物。
（項目２３９）
Ｌ１３が、
【化５８５】
2015500204.tif 000096
である、項目２３５に記載の化合物。
（項目２４０）
Ｌ１３が、
【化５８６】
2015500204.tif 000097
である、項目２３５に記載の化合物。
（項目２４１）
Ｌ１３が、
【化５８７】
2015500204.tif 000098
である、項目２３５に記載の化合物。
（項目２４２）
ｐが、２であり、ｑが、２である、項目２３９に記載の化合物。
（項目２４３）
ｐが、２であり、ｑが、３である、項目２３９に記載の化合物。
（項目２４４）
ｐおよびｑが、独立して、１または２から選択され、Ｒ６が、ＣＨ３である、項目２４０に記載の化合物。
（項目２４５）
ｐ、ｑ、ｓ、およびｔが、独立して、１または２から選択される、項目２４１に記載の化合物。
（項目２４６）
Ｒ２４が、Ｃ２〜Ｃ４アルキレンである、項目２３５に記載の化合物。
（項目２４７）
Ｒ２４が、エチレンまたはプロピレンであり、Ｒ１が、水素またはメチルである、項目２３６に記載の化合物。
（項目２４８）
Ｒ４が、水素またはメチルである、項目２３７に記載の化合物。
（項目２４９）
Ｑが、Ｘ１である、項目２３５〜２４８のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２５０）
Ｒ２３が、水素、メチルであるか、または両方のＲ２３基が、ともに、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、もしくはシクロヘキシル環を形成する、項目２３５〜２４９のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２５１）
Ｒ２３が、水素またはメチルである、項目２３５〜２４９のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２５２）
Ｌ１５が、−（３〜１８員ヘテロアルキレン）−Ｃ（＝Ｏ）−、−（Ｃ１〜Ｃ３０アルキレン）−Ｃ（＝Ｏ）−、−（Ｃ１〜Ｃ３０アルキレン）−Ｃ（＝Ｏ）−、または−（Ｃ２〜Ｃ３０アルコキシ）−Ｃ（＝Ｏ）−から選択される、項目２３４に記載の化合物。
（項目２５３）
Ｌ１５が、−（３〜１８員ヘテロアルキレン）−Ｃ（＝Ｏ）−または−（Ｃ２〜Ｃ３０アルコキシ）−Ｃ（＝Ｏ）−から選択される、項目２５２に記載の化合物。
（項目２５４）
Ｚ５が、
【化５８８】
2015500204.tif 000099
であり、基Ａが、アミノメチルポリスチレン樹脂である、項目２３４に記載の化合物。
（項目２５５）
Ｒ１２が、電子対である、項目１に記載の化合物。
（項目２５６）
Ｒ１３が、Ｃ１〜Ｃ３０アルキルであり、Ｒ１２が、Ｃ１〜Ｃ６アルキルである、項目１に記載の化合物。
（項目２５７）
Ｒ１３が、メチル基であり、Ｒ１２が、メチル基である、項目１に記載の化合物。
（項目２５８）
Ｒ１３が、水素である、項目２５５に記載の化合物。
（項目２５９）
Ｒ１３が、Ｃ１〜Ｃ３０アルキルである、項目２５５に記載の化合物。
（項目２６０）
Ｒ１３が、Ｃ１〜Ｃ１０アルキルである、項目２５９に記載の化合物。
（項目２６１）
Ｒ１３が、Ｃ１〜Ｃ６アルキルである、項目２５９に記載の化合物。
（項目２６２）
Ｒ１３が、プレニル、ゲラニル、ファルネシル、またはゲラニルゲラニルから選択される、項目２５９に記載の化合物。
（項目２６３）
Ｒ１３が、細胞浸透性ペプチドである、項目２５５に記載の化合物。
（項目２６４）
Ｒ１３が、グアニジニルまたはアミジニル基である、項目２５５に記載の化合物。
（項目２６５）
Ｒ１３が、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキルである、項目２５５に記載の化合物。
（項目２６６）
Ｒ１３が、Ｃ１〜Ｃ３０アルキルカルボニルである、項目２５５に記載の化合物。
（項目２６７）
Ｒ１３が、Ｃ１〜Ｃ１５アルキルカルボニルである、項目２５５に記載の化合物。
（項目２６８）
Ｒ１３が、Ｃ１〜Ｃ１０アルキルカルボニルである、項目２５５に記載の化合物。
（項目２６９）
Ｒ１３が、Ｃ１〜Ｃ８アルキルカルボニルである、項目２５５に記載の化合物。
（項目２７０）
Ｒ１３が、Ｃ１〜Ｃ５アルキルカルボニルである、項目２５５に記載の化合物。
（項目２７１）
Ｒ１３が、Ｃ１〜Ｃ４アルキルカルボニルである、項目２５５に記載の化合物。
（項目２７２）
Ｒ１３が、Ｃ１〜Ｃ２アルキルカルボニルである、項目２５５に記載の化合物。
（項目２７３）
Ｒ１３が、Ｃ１アルキルカルボニルである、項目２５５に記載の化合物。
（項目２７４）
Ｒ１３が、ＣＨ３ＣＯ−である、項目２５５に記載の化合物。
（項目２７５）
Ｒ１３が、Ｃ１〜Ｃ１５アルキルカルボニルである、項目２５５に記載の化合物。
（項目２７６）
Ｒ１３が、Ｃ１〜Ｃ３０アルキルオキシカルボニルである、項目２５５に記載の化合物。
（項目２７７）
Ｒ１３が、Ｃ１〜Ｃ１０アルキルオキシカルボニルである、項目２５５に記載の化合物。
（項目２７８）
Ｒ１３が、Ｃ１〜Ｃ５アルキルオキシカルボニルである、項目２５５に記載の化合物。
（項目２７９）
Ｒ１３が、Ｃ１〜Ｃ３アルキルオキシカルボニルである、項目２５５に記載の化合物。
（項目２８０）
Ｒ１３が、Ｃ１アルキルオキシカルボニルである、項目２５５に記載の化合物。
（項目２８１）
Ｒ１３が、ＣＨ３ＯＣＯ−である、項目２５５に記載の化合物。
（項目２８２）
Ｒ１３が、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、または−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＨである、項目２５５に記載の化合物。
（項目２８３）
Ｒ１３が、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ２１である、項目２５５に記載の化合物。
（項目２８４）
Ｒ２１が、メチルである、項目２８３に記載の化合物。
（項目２８５）
Ｑが、Ｘ２である、項目２０９〜２２２、２３５〜２４８、または２５４のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２８６）
Ｑが、Ｘ３である、項目２０９〜２２２、２３５〜２４８、または２５４のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２８７）
Ｑが、Ｘ４である、項目２０９〜２２２、２３５〜２４８、または２５４のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２８８）
Ｑが、Ｘ５である、項目２０９〜２２２、２３５〜２４８、または２５４のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２８９）
Ｑが、Ｘ６である、項目２０９〜２２２、２３５〜２４８、または２５４のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２９０）
Ｑが、Ｘ７である、項目２０９〜２２２、２３５〜２４８、または２５４のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２９１）
Ｑが、Ｘ８である、項目２０９〜２２２、２３５〜２４８、または２５４のいずれか一項に記載の化合物。
発明の簡単な要旨
本発明の化合物は、これらの問題に取り組み、当技術分野における既存のアンチセンス分子に対して改善をもたらす。サブユニット間連結の修飾ならびに／またはオリゴヌクレオチド類似体、たとえばモルホリノオリゴヌクレオチドの５’および／もしくは３’末端に対する末端部分のコンジュゲーションは、優れた特性を有するアンチセンスオリゴマーをもたらす。たとえば、ある実施形態において、開示されるオリゴマーが、他のオリゴヌクレオチド類似体と比較して、細胞送達、効力、および／もしくは組織分布が増強されているならびに／または標的器官に有効に送達することができる。これらの優れた特性は、好都合な治療上の指標、臨床上の投薬の低下、およびより低費用の商品をもたらす。