【手続補正書】
【提出日】平成28年10月20日(2016.10.20)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
2015535231.tif 000001
［式中、
Ｘ１は、Ｏ又はＮＨであり；
ｎは、１〜４の整数であり；
Ｒ１は、水素、シアノ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１ａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１ｂＲ１ｃ、ヘテロアリール又はＣＨ２ＯＨであり；
Ｒ１ａは、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、フェニル又はヘテロアリールであり；
Ｒ１ｂ及びＲ１ｃは、各々独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、フェニル又はヘテロアリールであり、ここで、前記Ｃ１−Ｃ６アルキル、前記フェニル又は前記ヘテロアリールは、ヒドロキシ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ハロＣ１−Ｃ６アルキル及びハロＣ１−Ｃ６アルコキシからなる群より独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ２ａは、水素又はＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ２ｂは、ハロＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、フェニル又はヘテロアリールであり、ここで、前記フェニル又は前記ヘテロアリールは、ヒドロキシ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル及びハロＣ１−Ｃ６アルキルからなる群より独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ３ａ及びＲ３ｂは、各々独立して、フェニル又はヘテロアリールであり、ここで、前記フェニル又は前記ヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル及びハロＣ１−Ｃ６アルキルからなる群より独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい］
で表される化合物又はその薬学的に許容し得る塩。
【請求項２】
Ｘ１が、Ｏである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
ｎが、１又は２である、請求項１又は２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ１が、水素、シアノ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１ａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１ｂＲ１ｃ又はトリアゾリルである、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ１が、シアノ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１ａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１ｂＲ１ｃ又は１，２，４−トリアゾリルである、請求項１〜４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ１が、シアノ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１ａ又は−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１ｂＲ１ｃである、請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ１が、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１ａ又は−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１ｂＲ１ｃである、請求項１〜６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ１ａが、水素、Ｃ１−Ｃ３アルキル又はＣ１−Ｃ３アルコキシである、請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ１ｂ及びＲ１ｃが、各々独立して、水素、Ｃ１−Ｃ３アルキル、フェニル又はヘテロアリールである、請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ２ａが、水素である、請求項１〜９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ２ｂが、ペルハロＣ１−Ｃ３アルキル、Ｃ１−Ｃ３アルキル、フェニル又はヘテロアリールであり、ここで、前記フェニル又は前記ヘテロアリールが、ヒドロキシ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ３アルキル及びハロＣ１−Ｃ３アルキルからなる群より独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい、請求項１〜１０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ２ｂが、ペルハロＣ１−Ｃ３アルキル、Ｃ１−Ｃ３アルキル、フェニル又はピリジニルであり、ここで、前記フェニル又は前記ピリジニルが、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ３アルキル及びハロＣ１−Ｃ３アルキルからなる群より独立して選択される１個又は２個の置換基で置換されていてもよい、請求項１〜１１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ２ｂが、フェニル又はピリジニルであり、ここで、前記フェニル又は前記ピリジニルが、ハロゲン及びＣ１−Ｃ３アルキルからなる群より独立して選択される１個又は２個の置換基で置換されていてもよい、請求項１〜１２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ２ｂが、ハロゲン及びＣ１−Ｃ３アルキルからなる群より独立して選択される１個又は２個の置換基で置換されていてもよいフェニルである、請求項１〜１３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ２ｂが、クロロ、フルオロ及びメチルからなる群より独立して選択される１個又は２個の置換基で置換されていてもよいフェニルである、請求項１〜１４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ３ａ及びＲ３ｂが、各々独立して、フェニル又はヘテロアリールであり、ここで、前記フェニル又は前記ヘテロアリールが、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル及びハロＣ１−Ｃ６アルキルからなる群より独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい、請求項１〜１５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ３ａ及びＲ３ｂが、各々独立して、１個以上のハロゲンで置換されていてもよいフェニルである、請求項１〜１６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ３ａ及びＲ３ｂが、各々独立して、１〜２個のハロゲンで置換されていてもよいフェニルである、請求項１〜１７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ３ａ及びＲ３ｂが、同じであり、そして、１個以上のクロロ又はフルオロで置換されていてもよいフェニルである、請求項１〜１８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ３ａ及びＲ３ｂが、各々独立して、１〜２個のクロロ又はフルオロで置換されていてもよいフェニルである、請求項１〜１９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ３ａとＲ３ｂの両方が、１個のフルオロで置換されているフェニルである、請求項１〜２０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２２】
以下から選択される、請求項１〜２１のいずれか一項に記載の化合物及びその薬学的に許容し得る塩：
−  ２−［（Ｓ）−４−（２，４−ジフルオロ−フェニル）−５，５−ビス−（４−フルオロ−フェニル）−２−オキソ−オキサゾリジン−３−イル］−アセトアミド；
−  ２−［（Ｓ）−４，５，５−トリス−（４−フルオロ−フェニル）−２−オキソ−オキサゾリジン−３−イル］−アセトアミド；
−  ２−［（Ｓ）−５，５−ビス−（４−フルオロ−フェニル）−４−（２−フルオロ−フェニル）−２−オキソ−オキサゾリジン−３−イル］−アセトアミド；
−  ２−［（Ｓ）−４，５，５−トリス−（２−フルオロ−フェニル）−２−オキソ−オキサゾリジン−３−イル］−アセトアミド；
−  ２−［（Ｓ）−５，５−ビス−（３−フルオロ−フェニル）−４−（２−フルオロ−フェニル）−２−オキソ−オキサゾリジン−３−イル］−アセトアミド；
−  ２−［（Ｓ）−４−（２−フルオロ−フェニル）−２−オキソ−５，５−ジフェニル−オキサゾリジン−３−イル］−アセトアミド；
−  ２−［（Ｓ）−４−（２−クロロ−フェニル）−５，５−ビス−（４−フルオロ−フェニル）−２−オキソ−オキサゾリジン−３−イル］−アセトアミド；
−  （Ｓ）−メチル ２−（４−（２−フルオロフェニル）−５，５−ビス（４−フルオロフェニル）−２−オキソオキサゾリジン−３−イル）アセテート；
−  （Ｓ）−２−（４−（２−フルオロフェニル）−５，５−ビス（４−フルオロフェニル）−２−オキソオキサゾリジン−３−イル）−Ｎ−メチルアセトアミド；
−  （Ｓ）−２−（５，５−ビス（３，４−ジフルオロフェニル）−２−オキソ−４−フェニルオキサゾリジン−３−イル）アセトアミド。
【請求項２３】
２−［（Ｓ）−５，５−ビス−（４−フルオロ−フェニル）−４−（２−フルオロ−フェニル）−２−オキソ−オキサゾリジン−３−イル］−アセトアミドである、請求項１〜２２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２４】
請求項１〜２３のいずれか一項に記載の化合物を含む、医薬組成物。
【請求項２５】
多発性嚢胞腎、喘息、脳浮腫、炎症性腸疾患、移植拒絶反応、アテローム性動脈硬化症、腎線維症、癌、若しくは再狭窄の治療又は予防に使用するための、請求項２４に記載の医薬組成物。
【請求項２６】
多発性嚢胞腎の治療又は予防に使用するための、請求項２４に記載の医薬組成物。
【請求項２７】
請求項１〜２３のいずれか一項に記載の化合物を治療活性物質として含む、医薬組成物。
【請求項２８】
多発性嚢胞腎、喘息、脳浮腫、炎症性腸疾患、移植拒絶反応、アテローム性動脈硬化症、腎線維症、癌、若しくは再狭窄の治療又は予防のための医薬の調製のための、請求項１〜２３のいずれか一項に記載の化合物の使用。