【手続補正書】
【提出日】平成28年8月10日(2016.8.10)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式:
【化１】
2015524843.tif 000001
［式中：
Ｒ１は、Ｒａ、Ｒｂ及びＲｃで置換されたヘテロシクロアミノ環であり；
Ｒａは、−Ｚ−Ａｒ（式中、Ｚは、Ｃ１−６アルキレン、Ｃ１−６ハロアルキレン、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨ−又は−Ｓ（Ｏ）ｎ−（式中、ｎは０、１又は２である）であり；Ａｒは、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ３−７ヘテロシクロアルキル、Ｃ３−７ヘテロシクロアルケニル、Ｃ６−１０アリール又はＣ１−９ヘテロアリール（Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ３−７ヘテロシクロアルケニル、Ｃ３−７ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール及びＣ１−９ヘテロアリールは、Ｃ１−６アルキル、ハロ、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６チオアルコキシ、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ヒドロキシアルキル、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ１−６アルキルカルボニル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、シアノ、Ｃ２−１２アルコキシアルキルオキシ、Ｃ１−９アミド又はＣ１−６ヒドロキシアルキルオキシから独立して選ばれる１〜３個の置換基で置換されていてもよい。）である。）であり；
Ｒｂ及びＲｃは、独立して、水素、Ｃ１−６アルキル、ヒドロキシ又はハロであり；
Ｒ２は、−ＯＲｅ又は−ＮＲｄＲｅ（式中、Ｒｄは、水素又はＣ１−６アルキルであり、Ｒｅは、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ヒドロキシアルキル、Ｃ２−１２アルコキシアルキル、Ｃ１−１２アミノアルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ４−１６シクロアルキルアルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ１−９ヘテロアリール、Ｃ３−７ヘテロシクリル又はＣ３−７ヘテロシクロアルケニル（Ｃ６−１０アリール、Ｃ１−９ヘテロアリール、Ｃ３−７ヘテロシクリル及びＣ３−７ヘテロシクロアルケニルは、Ｃ１−６アルキル、ハロ、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ハロアルキル又はＣ１−６ハロアルコキシ又はシアノから独立して選ばれる１〜３個の置換基で置換されていてもよい。）である。）であり；
Ｘ１〜Ｘ４の全てが炭素であるか、或いはＸ１〜Ｘ４の１又は２個がＮであり且つＸ１〜Ｘ４の残りが炭素であり；
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５及びＲ６は、独立して、存在しないか、或いは水素、Ｃ１−６アルキル、ハロ、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルコキシカルボニル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ１−９アミド、Ｃ３−７ヘテロシクリル、Ｃ１−８アルキルアミノ又はシアノである。］
の化合物、又はその医薬上許容される塩。
【請求項２】
Ｒ１が、ピペリジニルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ１が、ピペラジニルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｚが、Ｃ１−６アルキレンである、請求項１〜３の何れか１項に記載の化合物。
【請求項５】
Ｚが、−Ｃ（Ｏ）−である、請求項１〜３の何れか１項に記載の化合物。
【請求項６】
Ａｒが、Ｃ１−６アルキル、ハロ、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ１−６アルキルカルボニル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、シアノ、Ｃ２−１２アルコキシアルキルオキシ、Ｃ１−９アミド又はＣ１−６ヒドロキシアルキルオキシから独立して選ばれる１〜３個の置換基で置換されていてもよいＣ６−１０アリールである、請求項１〜５の何れか１項に記載の化合物。
【請求項７】
Ａｒが、Ｃ１−６アルキル、ハロ、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ１−６アルキルカルボニル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、シアノ、Ｃ２−１２アルコキシアルキルオキシ、Ｃ１−９アミド又はＣ１−６ヒドロキシアルキルオキシから独立して選ばれる１〜３個の置換基で置換されていてもよいＣ１−９ヘテロアリールである、請求項１〜５の何れか１項に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ２が、−ＮＲｄＲｅ（式中、Ｒｄは、水素であり、Ｒｅは、Ｃ１−６アルキル又はＣ３−１０シクロアルキルである。）である、請求項１〜７の何れか１項に記載の化合物。
【請求項９】
Ｘ１〜Ｘ４の全てが炭素である、請求項１〜８の何れか１項に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｘ１、Ｘ３、Ｘ４の全てが炭素であり、Ｒ６が存在せず、且つＸ２がＮである、請求項１〜８の何れか１項に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｘ１、Ｘ２、Ｘ４の全てが炭素であり、Ｒ６が存在せず、且つＸ３がＮである、請求項１〜８の何れか１項に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｘ１及びＸ４の全てが炭素であり、Ｒ５及びＲ６が存在せず、且つＸ２及びＸ３がＮである、請求項１〜８の何れか１項に記載の化合物。
【請求項１３】
N-シクロプロピル-3-(4-(3-メチルベンジル)ピペラジン-1-イル)キノキサリン-2-アミン；
(4-(3-(シクロプロピルアミノ)キノキサリン-2-イル)ピペラジン-1-イル)(2,5-ジクロロフェニル)メタノン；
2-(4-(3-クロロベンジル)ピペラジン-1-イル)-N-フェニルピリド[2,3-b]ピラジン-3-アミン；
3-(4-(4-ブロモベンジル)ピペラジン-1-イル)-N-シクロプロピルキノキサリン-2-アミン；
(4-(3-(シクロプロピルアミノ)キノキサリン-2-イル)ピペラジン-1-イル)(3-イソプロピルフェニル)メタノン；
N-シクロプロピル-3-(4-(2,5-ジクロロフェネチル)ピペラジン-1-イル)キノキサリン-2-アミン;
3-(4-((2-クロロ-5-(トリフルオロメチル)フェニル)スルホニル)ピペラジン-1-イル)-2-(シクロプロピルアミノ)キノキサリン-6-カルボニトリル；
(4-クロロ-2,6-ジフルオロフェニル)(1-(2-(シクロプロピルアミノ)ピリド[3,4-b]ピラジン-3-イル)ピペリジン-4-イル)メタノン；
(S)-2-(シクロプロピルアミノ)-3-(4-((2,4-ジフルオロフェニル)フルオロメチル)ピペリジン-1-イル)キノキサリン-6-カルボニトリル；
(1-(2-(シクロプロピルアミノ)ピリド[3,4-b]ピラジン-3-イル)ピペリジン-4-イル)(ピロリジン-1-イル)メタノン；及び
N-シクロブチル-2-(4-(2,4-ジフルオロフェノキシ)ピペリジン-1-イル)ピリド[3,4-b]ピラジン-3-アミン；又は
上記の化合物の何れか１つの医薬上許容される塩
からなる群から選ばれる請求項１に記載の化合物。
【請求項１４】
N-シクロプロピル-3-(4-(2,4-ジフルオロベンジル)ピペリジン-1-イル)-5-メチルピリド[3,4-b]ピラジン-2-アミン又はその医薬上許容される塩である請求項１に記載の化合物。
【請求項１５】
(R)-N-シクロプロピル-3-(4-((2,4-ジフルオロフェニル)フルオロメチル)ピペリジン-1-イル)-7-メチルピリド[3,4-b]ピラジン-2-アミン又はその医薬上許容される塩である請求項１に記載の化合物。
【請求項１６】
2-(シクロプロピルアミノ)-3-(4-(2,4-ジフルオロフェノキシ)ピペリジン-1-イル)-N,N-ジメチルピリド[3,4-b]ピラジン-7-カルボキサミド又はその医薬上許容される塩である請求項１に記載の化合物。
【請求項１７】
3-(4-(2-フルオロ-4-メトキシフェノキシ)ピペリジン-1-イル)-N-イソプロピルピラジノ[2,3-d]ピリダジン-2-アミン又はその医薬上許容される塩である請求項１に記載の化合物。
【請求項１８】
3-(4-(4-クロロ-2-フルオロフェノキシ)ピペリジン-1-イル)-2-(イソプロピルアミノ)-N,N-ジメチルピリド[3,4-b]ピラジン-7-カルボキサミド又はその医薬上許容される塩である請求項１に記載の化合物。
【請求項１９】
3-(4-(2,4-ジフルオロフェノキシ)ピペリジン-1-イル)-N-イソプロピルピラジノ[2,3-d]ピリダジン-2-アミン又はその医薬上許容される塩である請求項１に記載の化合物。
【請求項２０】
請求項１〜１９の何れか１項に定義の化合物又はその医薬上許容される塩、及び医薬上許容される賦形剤を含む医薬組成物。
【請求項２１】
医薬として使用するための請求項１〜１９の何れか１項に定義の化合物。