【手続補正書】
【提出日】平成28年8月5日(2016.8.5)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
2016501827.tif 000001
（式中、
Ｘは−Ｃ（Ｒ３ａ）（Ｒ３ｂ）−、−Ｃ（Ｒ３ａ）（Ｒ３ｂ）−Ｃ（Ｒ３ｃ）（Ｒ３ｄ）−または−Ｃ（Ｒ３ａ）＝Ｃ（Ｒ３ｃ）−であり、
(i）Ｘが−Ｃ（Ｒ３ａ）（Ｒ３ｂ）−であるとき、Ｌは−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−であり、
(ii）Ｘが−Ｃ（Ｒ３ａ）（Ｒ３ｂ）−Ｃ（Ｒ３ｃ）（Ｒ３ｄ）−または−Ｃ（Ｒ３ａ）＝Ｃ（Ｒ３ｃ）−であるとき、Ｌは−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−Ｌ１−ＮＨ−Ｌ２−または単結合であり、
Ｌ１およびＬ２は各々独立して単結合、置換若しくは非置換のアルキレン、置換若しくは非置換のアルケニレンまたは置換若しくは非置換のアルキニレンであり、
環Ａは置換若しくは非置換の芳香族炭素環、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環、置換若しくは非置換の芳香族複素環または置換若しくは非置換の非芳香族複素環であり、
環Ｂは置換若しくは非置換の芳香族炭素環、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環、置換若しくは非置換の芳香族複素環または置換若しくは非置換の非芳香族複素環であり、
Ｒ１は置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルケニル、置換若しくは非置換のアルキニルまたは置換若しくは非置換のシクロアルキルであり、
Ｒ２aおよびＲ２ｂは各々独立して水素、ハロゲン、ヒドロキシ、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルケニル、置換若しくは非置換のアルキルオキシ、シアノまたは置換若しくは非置換のシクロアルキルであり、
Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ３ｃおよびＲ３ｄは各々独立して水素、ハロゲン、ヒドロキシ、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルケニル、シアノまたは置換若しくは非置換のシクロアルキルであり、
隣接する炭素原子に結合するＲ２ａおよびＲ３ａが、それらが結合している炭素原子と一緒になって
【化２】
2016501827.tif 000002
を形成してもよく、
Ｒ３ａおよびＲ３ｂが、それらが結合している炭素原子と一緒になって
【化３】
2016501827.tif 000003
を形成してもよく、
Ｒ１およびＲ２ａが、それらが結合している炭素原子と一緒になって
【化４】
2016501827.tif 000004
を形成してもよく、
Ｒ１およびＲ２ａが、それらが結合している炭素原子と一緒になって上記（ｖｉｉ）を形成する場合、Ｒ３ａおよびＲ３ｂが、それらが結合している炭素原子と一緒になって
【化５】
2016501827.tif 000005
を形成してもよく、
Ｒ５はハロゲンまたは置換若しくは非置換のアルキルであり、
Ｒ６は置換若しくは非置換のアルキルであり、
Ｒ７はハロゲンまたは置換若しくは非置換のアルキルであり、
Ｒ８ａおよびＲ８ｂは各々独立して水素または置換若しくは非置換のアルキルであり、
ｎは０〜２の整数であり、
ｍは１または２の整数であり、
ｐは０〜２の整数であり、
ｑは１または２の整数である。
ただし、以下の化合物を除く。
［１］Ｘが−ＣＨ２−であり、Ｒ２ａおよびＲ２ｂの少なくとも一方がハロゲン、アルキルまたは置換若しくは非置換のアルキルオキシである化合物、
［２］Ｘが−Ｃ（Ｒ３ａ）（Ｒ３ｂ）−であり、Ｒ１がアルキルであり、Ｒ２ａおよびＲ２ｂが共にフッ素である化合物、
［３］Ｘが−ＣＨ２−であり、Ｒ１がアルキルであり、Ｒ２ａおよびＲ２ｂが共に水素である化合物、
［４］Ｘが−Ｃ（Ｒ３ａ）（Ｒ３ｂ）−であり、Ｒ１が置換若しくは非置換のアルキルであり、隣接する炭素原子に結合するＲ２ａおよびＲ３ａが、それらが結合している炭素原子と一緒になって上記（ｉｖ）を形成してもよい化合物、および
［５］以下の化合物：
【化６】
2016501827.tif 000006
）
で示される化合物またはその製薬上許容される塩。
【請求項２】
Ｒ１がアルキル、ハロアルキル、アルケニル、ハロアルケニル、アルキニル、ハロアルキニルまたはシクロアルキルである、請求項１記載の化合物またはその製薬上許容される塩。
【請求項３】
Ｒ１がアルキニルである、請求項１記載の化合物またはその製薬上許容される塩。
【請求項４】
Ｘが−Ｃ（Ｒ３ａ）（Ｒ３ｂ）−Ｃ（Ｒ３ｃ）（Ｒ３ｄ）−である、請求項１〜３のいずれかに記載の化合物またはその製薬上許容される塩。
【請求項５】
Ｘが−Ｃ（Ｒ３ａ）（Ｒ３ｂ）−であり、Ｒ３ａおよびＲ３ｂがともにアルキルである、請求項１〜３のいずれかに記載の化合物またはその製薬上許容される塩。
【請求項６】
Ｘが−Ｃ（Ｒ３ａ）（Ｒ３ｂ）−であり、隣接する炭素原子に結合するＲ２ａおよびＲ３ａが、それらが結合している炭素原子と一緒になって
【化７】
2016501827.tif 000007
を形成する、請求項１〜３のいずれかに記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。
【請求項７】
Ｒ１がハロアルキルであり、Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ３ｃおよびＲ３ｄの少なくとも１個がハロゲン、ヒドロキシ、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルケニル、シアノまたは置換若しくは非置換のシクロアルキルである、請求項１記載の化合物またはその製薬上許容される塩。
【請求項８】
Ｒ１がハロアルキルであり、Ｘは−ＣＨ（Ｒ３ｂ）−であり、Ｒ３ｂがハロゲン、ヒドロキシ、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルケニル、シアノまたは置換若しくは非置換のシクロアルキルである、請求項１または２記載の化合物またはその製薬上許容される塩。
【請求項９】
Ｘが−ＣＨ（Ｒ３ｂ）−であり、Ｒ３ｂがハロゲン、ヒドロキシ、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルケニル、シアノ、または置換若しくは非置換のシクロアルキルであり、Ｒ２ａおよびＲ２ｂが水素である、請求項１または２記載の化合物またはその製薬上許容される塩。
【請求項１０】
Ｘが−ＣＨ（ＣＨ２Ｆ）−または−ＣＨ（ＣＨＦ２）−である、請求項１または２記載の化合物またはその製薬上許容される塩。
【請求項１１】
Ｒ２ａおよびＲ２ｂの一方がハロゲンまたはアルキルオキシであり、他方が水素である請求項１０記載の化合物またはその製薬上許容される塩。
【請求項１２】
Ｒ１がハロアルキルであり、Ｘが−ＣＨ２−であり、Ｒ２ａおよびＲ２ｂが共に水素であり、環Ｂが
【化８】
2016501827.tif 000008
（式中、ＲＢ１はハロゲンまたはシアノであり、
ＲＢ２は置換若しくは非置換のアルキル、ハロゲン、ヒドロキシ、置換若しくは非置換のアミノまたは置換若しくは非置換のシクロアルキルであり、
ＲＢ３はハロゲンであり、
ＲＢ４は置換若しくは非置換のアルキルまたは置換若しくは非置換のアルキルオキシであり、
ＲＢ５は水素または置換若しくは非置換のアミノである。）
である、請求項１または２記載の化合物またはその製薬上許容される塩。
【請求項１３】
ＲＢ２が置換若しくは非置換のアルキルであり、ＲＢ４が置換若しくは非置換のアルキルオキシである、請求項１２記載の化合物またはその製薬上許容される塩。
【請求項１４】
環Ｂが
【化９】
2016501827.tif 000009
（式中、ＲＢ６はハロゲンまたはシアノであり、
ＲＢ７は水素、置換若しくは非置換のアルキル、ハロゲン、ヒドロキシ、置換若しくは非置換のアミノまたは置換若しくは非置換のシクロアルキルであり、
ＲＢ４は置換若しくは非置換のアルキルまたは置換若しくは非置換のアルキルオキシであり、
ＲＢ５は水素または置換若しくは非置換のアミノであり、
ＲＢ８およびＲＢ９は各々独立して水素または置換若しくは非置換のアルキルである。）
である、請求項１〜１１のいずれかに記載の化合物またはその製薬上許容される塩。
【請求項１５】
環Ｂが
【化１０】
2016501827.tif 000010
（式中、ＲＢ６はハロゲンまたはシアノであり、
ＲＢ７はアルキル、ハロアルキル、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノまたはシクロアルキルであり、
ＲＢ４はアルキル、ハロアルキル、アルキルオキシまたはハロアルキルオキシであり、
ＲＢ５は水素またはアミノである。）
である、請求項１〜１１のいずれかに記載の化合物またはその製薬上許容される塩。
【請求項１６】
Ｘが−Ｃ（Ｒ３ａ）（Ｒ３ｂ）−Ｃ（Ｒ３ｃ）（Ｒ３ｄ）−または−Ｃ（Ｒ３ａ）＝Ｃ（Ｒ３ｃ）−であり、Ｌが−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨ−または単結合であり、環Ａが置換若しくは非置換の芳香族炭素環、または置換若しくは非置換の芳香族複素環である、請求項１、２、３、７、１４または１５記載の化合物またはその製薬上許容される塩。
【請求項１７】
Ｘが−Ｃ（Ｒ３ａ）（Ｒ３ｂ）−Ｃ（Ｒ３ｃ）（Ｒ３ｄ）−または−Ｃ（Ｒ３ａ）＝Ｃ（Ｒ３ｃ）−であり、Ｌが−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−であり、環Ａが置換若しくは非置換のベンゼン、または置換若しくは非置換のピリジンである、請求項１、２、３、１４、１５または１６に記載の化合物またはその製薬上許容される塩。
【請求項１８】
環Ａが
【化１１】
2016501827.tif 000011
（式中、Ｒ４は水素またはハロゲンである）
である、請求項１〜１７のいずれかに記載の化合物またはその製薬上許容される塩。
【請求項１９】
請求項１〜１８のいずれかに記載の化合物またはその製薬上許容される塩を含有する医薬組成物。
【請求項２０】
請求項１〜１８のいずれかに記載の化合物またはその製薬上許容される塩を含有するＢＡＣＥ１阻害のための医薬組成物。
【請求項２１】
アミロイドβタンパク質の産生、分泌または沈着により誘発される疾患の治療または予防のための請求項１９または２０記載の医薬組成物。
【請求項２２】
アルツハイマー型認知症の治療または予防のための請求項１９または２０記載の医薬組成物。