【手続補正書】
【提出日】平成28年1月19日(2016.1.19)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
一般式（Ｉ）の化合物であって、
【化１】
2015504081.tif 000001
（式中、
Ｒ1は、Ｃ1-4アルキルを表し、
Ｒ2は、水素またはＣ1-4アルキルを表し、
Ｒ3は、水素またはＣ1-4アルキルを表し、
ｎは、０または１を表し、
環Ａは、フェニルまたは５〜６員ヘテロアリールであり、
各Ｒ4は、ハロゲン、Ｃ1-4アルコキシ、Ｃ1-4アルキルおよびＣＮから互いに独立に選択され、
ｐは、０、１または２を表し、
環Ｂは、５員ヘテロアリールであり、
各Ｒ5は独立に、Ｒb1であるか、あるいはＣ1-6アルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6アルキニル、Ｃ1-6ハロアルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ4-6シクロアルケニル、フェニル、５〜６員ヘテロアリールおよび３〜７員ヘテロシクリルから選択される、１つまたは複数の同じまたは異なるＲb1および／またはＲc1により置換されていてもよい基であり、
各Ｒb1は、−ＯＲc1、−ＮＲc1Ｒc1、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒc1、−Ｃ（Ｏ）ＯＲc1、−Ｃ（Ｏ）ＮＲc1Ｒc1、−Ｓ（Ｏ）2Ｒc1、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲc1Ｒc1、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒc1および−Ｎ（Ｃ1-4アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｒc1から独立に選択され、
各Ｒc1は、水素あるいはＣ1-6アルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6アルキニル、Ｃ1-6ハロアルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ4-6シクロアルケニル、フェニル、５〜６員ヘテロアリールおよび３〜７員ヘテロシクリルから選択される、１つまたは複数の同じまたは異なるＲd1および／またはＲe1により置換されていてもよい基を互いに独立に表し、
各Ｒd1は、−ＯＲe1、−ＮＲe1Ｒe1、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒe1、−Ｃ（Ｏ）ＯＲe1、−Ｃ（Ｏ）ＮＲe1Ｒe1、−Ｓ（Ｏ）2Ｒe1、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲe1Ｒe1、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒe1および−Ｎ（Ｃ1-4アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｒe1から独立に選択され、
各Ｒe1は、水素あるいはＣ1-6アルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6アルキニル、Ｃ1-6ハロアルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ4-6シクロアルケニル、フェニル、５〜６員ヘテロアリールおよび３〜７員ヘテロシクリルから選択される、１つまたは複数の同じまたは異なるＲf1および／またはＲg1により置換されていてもよい基を互いに独立に表し、
各Ｒf1は、−ＯＲg1、−ＮＲg1Ｒg1、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒg1、−Ｃ（Ｏ）ＯＲg1、−Ｃ（Ｏ）ＮＲg1Ｒg1、−Ｓ（Ｏ）2Ｒg1、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲg1Ｒg1、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒg1および−Ｎ（Ｃ1-4アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｒg1から独立に選択され、
各Ｒg1は、水素またはＣ1-6アルキルを互いに独立に表し、
ｑは、０、１または２を表し、
環Ｃは、フェニルまたは５〜６員ヘテロアリールであり、
各Ｒ6は独立に、Ｒb2であるか、あるいはＣ1-6アルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6アルキニル、Ｃ1-6ハロアルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ4-6シクロアルケニル、フェニル、５〜６員ヘテロアリールおよび３〜７員ヘテロシクリルから選択される、１つまたは複数の同じまたは異なるＲb2および／またはＲc2により置換されていてもよい基であり、
各Ｒb2は、−ＯＲc2、−ＮＲc2Ｒc2、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒc2、−Ｃ（Ｏ）ＯＲc2、−Ｃ（Ｏ）ＮＲc2Ｒc2、−Ｓ（Ｏ）2Ｒc2、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲc2Ｒc2、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒc2および−Ｎ（Ｃ1-4アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｒc2から独立に選択され、
各Ｒc2は、水素あるいはＣ1-6アルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6アルキニル、Ｃ1-6ハロアルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ4-6シクロアルケニル、フェニル、５〜６員ヘテロアリールおよび３〜７員ヘテロシクリルから選択される、１つまたは複数の同じまたは異なるＲd2および／またはＲe2により置換されていてもよい基を互いに独立に表し、
各Ｒd2は、−ＯＲe2、−ＮＲe2Ｒe2、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒe2、−Ｃ（Ｏ）ＯＲe2、−Ｃ（Ｏ）ＮＲe2Ｒe2、−Ｓ（Ｏ）2Ｒe2、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲe2Ｒe2、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒe2および−Ｎ（Ｃ1-4アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｒe2から独立に選択され、
各Ｒe2は、水素あるいはＣ1-6アルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6アルキニル、Ｃ1-6ハロアルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ4-6シクロアルケニル、フェニル、５〜６員ヘテロアリールおよび３〜７員ヘテロシクリルから選択される、１つまたは複数の同じまたは異なるＲf2および／またはＲg2により置換されていてもよい基を互いに独立に表し、
各Ｒf2は、−ＯＲg2、−ＮＲg2Ｒg2、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒg2、−Ｃ（Ｏ）ＯＲg2、−Ｃ（Ｏ）ＮＲg2Ｒg2、−Ｓ（Ｏ）2Ｒg2、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲg2Ｒg2、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒg2および−Ｎ（Ｃ1-4アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｒg2から独立に選択され、
各Ｒg2は、水素またはＣ1-6アルキルを互いに独立に表し、
ｒは、０、１または２を表す）
互変異性体、ラセミ体、鏡像異性体、ジアステレオ異性体、およびそれらの混合物の形態で、またはすべての上述の形態の塩として存在していてもよい、化合物。
【請求項２】
環Ｃが、フェニルであり、
各Ｒ6が独立に、Ｒb2であるか、あるいはＣ1-6アルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6アルキニル、Ｃ1-6ハロアルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ4-6シクロアルケニル、フェニル、５〜６員ヘテロアリールおよび３〜７員ヘテロシクリルから選択される、１つまたは複数の同じまたは異なるＲb2および／またはＲc2により置換されていてもよい基であり、
各Ｒb2が、−ＯＲc2、−ＮＲc2Ｒc2、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒc2、−Ｃ（Ｏ）ＯＲc2、−Ｃ（Ｏ）ＮＲc2Ｒc2、−Ｓ（Ｏ）2Ｒc2、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲc2Ｒc2、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒc2および−Ｎ（Ｃ1-4アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｒc2から独立に選択され、
各Ｒc2が、水素あるいはＣ1-6アルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6アルキニル、Ｃ1-6ハロアルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ4-6シクロアルケニル、フェニル、５〜６員ヘテロアリールおよび３〜７員ヘテロシクリルから選択される、１つまたは複数の同じまたは異なるＲd2および／またはＲe2により置換されていてもよい基を互いに独立に表し、
各Ｒd2が、−ＯＲe2、−ＮＲe2Ｒe2、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒe2、−Ｃ（Ｏ）ＯＲe2、−Ｃ（Ｏ）ＮＲe2Ｒe2、−Ｓ（Ｏ）2Ｒe2、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲe2Ｒe2、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒe2および−Ｎ（Ｃ1-4アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｒe2から独立に選択され、
各Ｒe2が、水素あるいはＣ1-6アルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6アルキニル、Ｃ1-6ハロアルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ4-6シクロアルケニル、フェニル、５〜６員ヘテロアリールおよび３〜７員ヘテロシクリルから選択される、１つまたは複数の同じまたは異なるＲf2および／またはＲg2により置換されていてもよい基を互いに独立に表し、
各Ｒf2が、−ＯＲg2、−ＮＲg2Ｒg2、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒg2、−Ｃ（Ｏ）ＯＲg2、−Ｃ（Ｏ）ＮＲg2Ｒg2、−Ｓ（Ｏ）2Ｒg2、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲg2Ｒg2、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒg2および−Ｎ（Ｃ1-4アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｒg2から独立に選択され、
各Ｒg2が、水素またはＣ1-6アルキルを互いに独立に表し、
ｒが、０、１または２を表す、
請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
環Ｃが、５〜６員ヘテロアリールであり、
各Ｒ6が独立に、Ｒb2であるか、あるいはＣ1-6アルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6アルキニル、Ｃ1-6ハロアルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ4-6シクロアルケニル、フェニル、５〜６員ヘテロアリールおよび３〜７員ヘテロシクリルから選択される、１つまたは複数の同じまたは異なるＲb2および／またはＲc2により置換されていてもよい基であり、
各Ｒb2が、−ＯＲc2、−ＮＲc2Ｒc2、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒc2、−Ｃ（Ｏ）ＯＲc2、−Ｃ（Ｏ）ＮＲc2Ｒc2、−Ｓ（Ｏ）2Ｒc2、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲc2Ｒc2、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒc2および−Ｎ（Ｃ1-4アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｒc2から独立に選択され、
各Ｒc2が、水素あるいはＣ1-6アルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6アルキニル、Ｃ1-6ハロアルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ4-6シクロアルケニル、フェニル、５〜６員ヘテロアリールおよび３〜７員ヘテロシクリルから選択される、１つまたは複数の同じまたは異なるＲd2および／またはＲe2により置換されていてもよい基を互いに独立に表し、
各Ｒd2が、−ＯＲe2、−ＮＲe2Ｒe2、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒe2、−Ｃ（Ｏ）ＯＲe2、−Ｃ（Ｏ）ＮＲe2Ｒe2、−Ｓ（Ｏ）2Ｒe2、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲe2Ｒe2、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒe2および−Ｎ（Ｃ1-4アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｒe2から独立に選択され、
各Ｒe2が、水素あるいはＣ1-6アルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6アルキニル、Ｃ1-6ハロアルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ4-6シクロアルケニル、フェニル、５〜６員ヘテロアリールおよび３〜７員ヘテロシクリルから選択される、１つまたは複数の同じまたは異なるＲf2および／またはＲg2により置換されていてもよい基を互いに独立に表し、
各Ｒf2が、−ＯＲg2、−ＮＲg2Ｒg2、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒg2、−Ｃ（Ｏ）ＯＲg2、−Ｃ（Ｏ）ＮＲg2Ｒg2、−Ｓ（Ｏ）2Ｒg2、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲg2Ｒg2、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒg2および−Ｎ（Ｃ1-4アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｒg2から独立に選択され、
各Ｒg2が、水素またはＣ1-6アルキルを互いに独立に表し、
ｒが、０、１または２を表す、
請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
ｒが１であり、環ＣとＲ6が一緒に
【化２】
2015504081.tif 000002
であり、
各Ｒ6が独立に、Ｃ1-6アルキルおよび３〜７員ヘテロシクリルから選択される、１つまたは複数の同じまたは異なるＲb2および／またはＲc2により置換されていてもよい基であり、
各Ｒb2が、−ＯＲc2、−ＮＲc2Ｒc2、−Ｃ（Ｏ）Ｒc2、−Ｃ（Ｏ）ＯＲc2、−Ｃ（Ｏ）ＮＲc2Ｒc2、−Ｓ（Ｏ）2Ｒc2およびＳ（Ｏ）2ＮＲc2Ｒc2から独立に選択され、
各Ｒc2が、水素あるいはＣ1-6アルキル、５〜６員ヘテロアリールおよび３〜７員ヘテロシクリルから選択される、１つまたは複数の同じまたは異なるＲd2および／またはＲe2により置換されていてもよい基を互いに独立に表し、
各Ｒd2が、−ＯＲe2および−ＮＲe2Ｒe2から独立に選択され、
各Ｒe2が、水素あるいは１つまたは複数の同じまたは異なるＲf2および／またはＲg2により置換されていてもよいＣ1-6アルキルを互いに独立に表し、
各Ｒf2が、−ＯＲg2であり、
各Ｒg2が、水素またはＣ1-6アルキルを互いに独立に表す、
請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
環Ｂが、５員ヘテロアリールであり、
各Ｒ5が独立に、Ｒb1であるか、あるいはＣ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、フェニル、５〜６員ヘテロアリールおよび３〜７員ヘテロシクリルから選択される、１つまたは複数の同じまたは異なるＲb1および／またはＲc1により置換されていてもよい基であり、
各Ｒb1が、−ＯＲc1、−ＮＲc1Ｒc1、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒc1、−Ｃ（Ｏ）ＯＲc1、−Ｃ（Ｏ）ＮＲc1Ｒc1、−Ｓ（Ｏ）2Ｒc1、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲc1Ｒc1、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒc1および−Ｎ（Ｃ1-4アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｒc1から独立に選択され、
各Ｒc1が、水素あるいはＣ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、フェニル、５〜６員ヘテロアリールおよび３〜７員ヘテロシクリルから選択される、１つまたは複数の同じまたは異なるＲd1および／またはＲe1により置換されていてもよい基を互いに独立に表し、
各Ｒd1が、−ＯＲe1、−ＮＲe1Ｒe1、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒe1、−Ｃ（Ｏ）ＯＲe1、−Ｃ（Ｏ）ＮＲe1Ｒe1、−Ｓ（Ｏ）2Ｒe1、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲe1Ｒe1、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒe1および−Ｎ（Ｃ1-4アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｒe1から独立に選択され、
各Ｒe1が、水素あるいはＣ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、フェニル、５〜６員ヘテロアリールおよび３〜７員ヘテロシクリルから選択される、１つまたは複数の同じまたは異なるＲf1および／またはＲg1により置換されていてもよい基を互いに独立に表し、
各Ｒf1が、−ＯＲg1、−ＮＲg1Ｒg1、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒg1、−Ｃ（Ｏ）ＯＲg1、−Ｃ（Ｏ）ＮＲg1Ｒg1、−Ｓ（Ｏ）2Ｒg1、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲg1Ｒg1、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒg1および−Ｎ（Ｃ1-4アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｒg1から独立に選択され、
各Ｒg1が、水素またはＣ1-6アルキルを互いに独立に表し、
ｑが、０、１または２を表す、
請求項１から４までのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６】
ｑが１であり、環ＢとＲ5が一緒に
【化３】
2015504081.tif 000003
であり、
Ｒ5が、Ｃ1-6アルキルおよび３〜７員ヘテロシクリルから選択される、１つまたは複数の同じまたは異なるＲb1および／またはＲc1により置換されていてもよい基であり、
各Ｒb1が、−ＯＲc1、−ＮＲc1Ｒc1、ハロゲン、−Ｃ（Ｏ）ＯＲc1および−Ｃ（Ｏ）ＮＲc1Ｒc1から独立に選択され、
各Ｒc1が、水素あるいはＣ1-6アルキル、フェニルおよび３〜７員ヘテロシクリルから選択される、１つまたは複数の同じまたは異なるＲd1および／またはＲe1により置換されていてもよい基を互いに独立に表し、
各Ｒd1が、−ＯＲe1および−ＮＲe1Ｒe1から独立に選択され、
各Ｒe1が、水素あるいは１つまたは複数の同じまたは異なるＲf1および／またはＲg1により置換されていてもよいＣ1-6アルキルを互いに独立に表し、
各Ｒf1が−ＯＲg1であり、
各Ｒg1が、水素またはＣ1-6アルキルを互いに独立に表す、
請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
環Ａがフェニルまたはピリジルであり、
各Ｒ4がハロゲン、Ｃ1-4アルコキシ、Ｃ1-4アルキルおよびＣＮから互いに独立に選択され、
ｐが０、１または２を表す、
請求項１から６までのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８】
以下から選択される、請求項１に記載の化合物。
【化４】
2015504081.tif 000004
2015504081.tif 000005
2015504081.tif 000006
2015504081.tif 000007
2015504081.tif 000008
2015504081.tif 000009
2015504081.tif 000010
2015504081.tif 000011
2015504081.tif 000012
2015504081.tif 000013
【請求項９】
請求項１から８までのいずれか１項に記載の化合物の薬学的に許容される塩。
【請求項１０】
請求項１から８までのいずれか１項に記載の一般式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容される塩を含む医薬組成物。
【請求項１１】
癌、感染症、炎症および自己免疫疾患の治療および／または予防に使用される、請求項１０に記載の医薬組成物。
【請求項１２】
請求項１から８までのいずれか１項に記載の一般式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容される塩、および式（Ｉ）と異なる少なくとも１つの他の細胞増殖抑制性または細胞傷害性活性物質を含む製剤。