【誤訳訂正書】
【提出日】平成28年3月18日(2016.3.18)
【誤訳訂正１】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００１０
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００１０】
【化４】
2015514101.tif 000001
（式中、Ｒ３は、上で定義したとおりである。）の部分であり；
ｑは、０から４の整数である。）のＤＮＡ結合部分であり；
Ｌ１は、水素またはＬであり、ここで、Ｌは存在しないか、または条件付きで切断可能な部分であり；
Ｗ１は存在しないか、または１つ以上の自壊性基を含む自壊性システムであり；
Ｚ１は存在しないか、またはペプチドリンカー、非ペプチドリンカーもしくはハイブリッドペプチドおよび非ペプチドリンカーであり；
ただし、
１）ＴおよびＸの両方が存在せず、ｑが０であり、
Ｙ’が式（ＶＩＩＩ）、（ＶＩＩＩ）’または（ＶＩＩＩ）’’：
【誤訳訂正２】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００２１
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００２１】
【化９】
2015514101.tif 000002
（式中、Ｘ、Ｙ、Ｕ、Ｙ’およびｑは、上で定義したとおりである。）のＤＮＡ結合部分であり；
Ａは、−Ｏ−、−ＮＨ−、−ＣＯ−から選択される原子であり；
Ａ’は存在しないか、またはＡであり、ここで、Ａは、上で定義したとおりであり；
Ｌは存在しないか、または条件付きで切断可能な部分であり；
Ｗは存在しないか、または１つ以上の自壊性基を含む自壊性システムであり；
Ｚは存在しないか、またはペプチドリンカー、非ペプチドリンカーもしくはハイブリッドペプチドおよび非ペプチドリンカーであり；
ＲＭは存在しないか、または基Ａ、Ｌ、ＷまたはＺの１つ以上に結合している反応性部分であり；
ＲＭ１は存在しないか、または基Ｌ１、Ｗ１またはＺ１の１つ以上に結合している反応性部分であり；
およびＲ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ６、Ｔ、ＢＭ、Ｌ１、Ｗ１およびＺ１は、上で定義したとおりであり；
ただし、
１）Ａ’が存在せず、ＲＭ１が存在しない場合、式（ＩＶ）の化合物を除き；
２）
ａ）ＴおよびＸの両方が存在せず、ｑが０であり、
Ｙ’が式（ＶＩＩＩ）ＩＶ
【誤訳訂正３】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００４３
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００４３】
さらに別の態様では、本発明は、医薬として使用するための、上で定義した式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）または（ＩＶ）の化合物またはこの医薬として許容される塩を提供する。
【誤訳訂正４】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００４４
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００４４】
さらに、本発明は、抗癌活性を有する医薬の製造における、上で定義した式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）または（ＩＶ）の化合物またはこの医薬として許容される塩の使用を提供する。
【誤訳訂正５】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００５７
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００５７】
「脱離基」という用語は、置換反応において他の基により置換され得る基を指す。このような脱離基は当技術分野で周知であり、例には、限定されないが、ハライド（フルオリド、クロリド、ブロミド、ヨージド）、アジド、スルホネート（例えば場合により置換されているＣ１−Ｃ６アルカンスルホネート、例えばメタンスルホネートおよびトリフルオロメタンスルホネート、または場合により置換されているＣ７−Ｃ１２アルキルベンゼンスルホネート、例えばｐ−トルエンスルホネート）、スクシンイミド−Ｎ−オキシド、ｐ−ニトロフェノキシド、ペンタフルオロフェノキシド、テトラフルオロフェノキシド、カルボキシレート、アミノカルボキシレート（カルバメート）およびアルキルカルボキシレート（カルボネート）が含まれる。飽和炭素での置換には、ハライドおよびスルホネートが好ましい脱離基である。カルボニル炭素での置換には、ハライド、スクシンイミド−Ｎ−オキシド、ｐ−ニトロフェノキシド、ペンタフルオロフェノキシド、テトラフルオロフェノキシド、カルボキシレートまたはアルコキシカルボキシレート（カルボネート）が例えば脱離基として用いられ得る。また「脱離基」という用語は、脱離反応、例えば電子カスケード反応またはスピロ環化反応の結果として脱離する基も指す。この場合は、ハライド、スルホネート、アジド、アミノカルボキシレート（カルバメート）またはアルコキシカルボキシレート（カルボネート）が例えば脱離基として用いられ得る。
【誤訳訂正６】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０１３８
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０１３８】
より好ましくは、本発明は、上で定義した式（ＩＩ）の化合物であって、Ｒ６がハライドであり、
Ｌ１が水素または式（Ｘｊ）
【誤訳訂正７】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０１４１
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０１４１】
より好ましくは、本発明は、上で定義した式（ＩＶ）の化合物であって、Ｒ６がハライドであり；および
Ａ’が存在せず、Ｌ１がＬであり、ここで、Ｌは、上で定義したとおりであることを特徴とする化合物を提供する。
【誤訳訂正８】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０１４６
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０１４６】
より好ましくは、本発明は、上で定義した式（ＩＩＩ）または（ＩＶ）の化合物であって、ＺおよびＺ１が独立して、ペプチドリンカー、好ましくはジペプチドもしくはトリペプチドリンカーであるか、または
【誤訳訂正９】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０１４７
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０１４７】
【化４１】
2015514101.tif 000003
2015514101.tif 000004
（式中、
Ｒ９およびＲ１０のうちの一方は存在せず、他方は上で定義したとおりであり；および
ｐは、１から２０の整数である。）から選択されるオリゴエチレングリコールもしくはポリエチレングリコール部分またはこれらの誘導体を含有する非ペプチドリンカーであることを特徴とする化合物を提供する。
【誤訳訂正１０】
【訂正対象書類名】特許請求の範囲
【訂正対象項目名】全文
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）または（ＩＩ）
【化１】
2015514101.tif 000005
（式中、Ｒ１およびＲ２は一緒になって基（Ｄ）または（Ｇ）：
【化２】
2015514101.tif 000006
（式中、Ｒ５は、水素、直鎖状もしくは分岐状Ｃ１−Ｃ４アルキル、直鎖状もしくは分岐状Ｃ１−Ｃ４ヒドロキシアルキルまたは直鎖状もしくは分岐状Ｃ１−Ｃ４アミノアルキルである。）を形成し；
Ｒ３およびＲ４はそれぞれ独立して、水素であるか、または場合により置換されている直鎖状もしくは分岐状Ｃ１−Ｃ４アルキルおよび直鎖状もしくは分岐状Ｃ１−Ｃ４ヒドロキシアルキルから選択される基であり；
Ｒ６は、脱離基であり；
Ｔは存在しないか、またはＮであり；
ＢＭは、式（Ｖ）：
【化３】
2015514101.tif 000007
（式中、
Ｘは存在しないか、直鎖状もしくは分岐状Ｃ１−Ｃ４アルキル、直鎖状もしくは分岐状Ｃ２−Ｃ４アルケニルまたは直鎖状もしくは分岐状Ｃ２−Ｃ４アルキニルであり；
ＹおよびＹ’は独立して、場合により置換されているアリールまたはヘテロアリールであり；
Ｕは、式（ＶＩ）または（ＶＩＩ）：
【化４】
2015514101.tif 000008
（式中、Ｒ３は、上で定義したとおりである。）の部分であり；
ｑは、０から４の整数である。）のＤＮＡ結合部分であり；
Ｌ１は、水素またはＬであり、ここで、Ｌは存在しないか、または条件付きで切断可能な部分であり；
Ｗ１は存在しないか、または１つ以上の自壊性基を含む自壊性システムであり；
Ｚ１は存在しないか、またはペプチドリンカー、非ペプチドリンカーもしくはハイブリッドペプチドおよび非ペプチドリンカーであり；
ただし、
１）ＴおよびＸの両方が存在せず、ｑが０であり、
Ｙ’が式（ＶＩＩＩ）、（ＶＩＩＩ）’または（ＶＩＩＩ）’’：
【化５】
2015514101.tif 000009
のヘテロシクリル部分である場合、
または
２）ＴおよびＸの両方が存在せず、ｑが１であり、Ｕが式（ＶＩＩ）の基であり、
Ｙが式（ＩＸ）
【化６】
2015514101.tif 000010
のヘテロシクリル部分であり、
Ｙ’が式（ＶＩＩＩ）’’’：
【化７】
2015514101.tif 000011
（式中、Ｑは、ＮまたはＯであり、Ｒ２１は、水素であるか、または−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２および−Ｃ（ＮＨ）ＮＨ２から選択される基である。）のヘテロシクリル部分である場合、Ｌ１が水素である式（Ｉ）の化合物または式（ＩＩ）の化合物を除く。）の化合物；
および
この医薬として許容される塩。
【請求項２】
Ｒ１およびＲ２が一緒になって基（Ｄ）
【化８】
2015514101.tif 000012
（式中、Ｒ５は、直鎖状または分岐状Ｃ１−Ｃ４アルキルである。）を形成する、請求項１に記載の式（Ｉ）または（ＩＩ）の化合物。
【請求項３】
Ｒ６がハライドであり、
Ｌ１が水素または式（Ｘｊ）
【化９】
2015514101.tif 000013
（式中、Ｒ９は、水素、ヒドロキシであるか、または直鎖状もしくは分岐状Ｃ１−Ｃ４アルキル、直鎖状もしくは分岐状Ｃ１−Ｃ４ヒドロキシアルキル、直鎖状もしくは分岐状Ｃ１−Ｃ４スルフヒドリルアルキルおよび直鎖状もしくは分岐状Ｃ１−Ｃ４アミノアルキルから選択される場合により置換されている基である。）の条件付きで切断可能な部分である、請求項２に記載の式（ＩＩ）の化合物。
【請求項４】
式（ＩＩＩ）または（ＩＶ）
【化１０】
2015514101.tif 000014
（式中、
ＢＭは、式（Ｖ）’：
【化１１】
2015514101.tif 000015
（式中、Ｘ、Ｙ、Ｕ、Ｙ’およびｑは、上で定義したとおりである。）のＤＮＡ結合部分であり；
Ａは、−Ｏ−、−ＮＨ−、−ＣＯ−から選択される原子であり；
Ａ’は存在しないか、またはＡであり、ここで、Ａは、上で定義したとおりであり；
Ｌは存在しないか、または条件付きで切断可能な部分であり；
Ｗは存在しないか、または１つ以上の自壊性基を含む自壊性システムであり；
Ｚは存在しないか、またはペプチドリンカー、非ペプチドリンカーもしくはハイブリッドペプチドおよび非ペプチドリンカーであり；
ＲＭは存在しないか、または基Ａ、Ｌ、ＷまたはＺの１つ以上に結合している反応性部分であり；
ＲＭ１は存在しないか、または基Ｌ１、Ｗ１またはＺ１の１つ以上に結合している反応性部分であり；
およびＲ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ６、Ｔ、Ｌ１、Ｗ１およびＺ１は、請求項１で定義したとおりであり；
ただし、
１）Ａ’が存在せず、ＲＭ１が存在しない場合、式（ＩＶ）の化合物を除き；
２）
ａ）ＴおよびＸの両方が存在せず、ｑが０であり、
Ｙ’が式（ＶＩＩＩ）ＩＶ
【化１２】
2015514101.tif 000016
（式中、
Ｑは、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ１４であり、ここで、Ｒ１４は、水素、Ｃ１−Ｃ４アルキルまたはＣ１−Ｃ４ヒドロキシアルキルであり；
Ｑ１は、−ＣＨ＝または−Ｎ＝であり；
Ｒ７およびＲ８は独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、シアノ、−ＮＣＯＯＲ３、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＨ２またはＮＲ３Ｒ４であり、ここで、Ｒ３およびＲ４は、請求項１で定義したとおりである。）のヘテロシクリル部分である場合、
または
ｂ）ＴおよびＸの両方が存在せず、ｑが１または２であり、Ｕが式（ＶＩＩ）の基であり、
Ｙが式（ＩＸ）’：
【化１３】
2015514101.tif 000017
のヘテロシクリル部分であり、
Ｙ’が式（ＶＩＩＩ）ＩＶ
【化１４】
2015514101.tif 000018
（式中、Ｑ、Ｑ１、Ｒ７およびＲ８は、上で定義したとおりである。）のヘテロシクリル部分である場合、式（ＩＩＩ）または（ＩＶ）の化合物を除く。）の化合物；
およびこの医薬として許容される塩。
【請求項５】
Ｒ１およびＲ２が一緒になって基（Ｄ）
【化１５】
2015514101.tif 000019
（式中、Ｒ５は、直鎖状または分岐状Ｃ１−Ｃ４アルキルである。）を形成する、請求項４に記載の式（ＩＩＩ）または（ＩＶ）の化合物。
【請求項６】
Ｒ６がハライドであり；および
Ａ’が存在せず、Ｌ１がＬであり、ここで、Ｌは、請求項４で定義したとおりである、請求項５に記載の式（ＩＶ）の化合物。
【請求項７】
ＬおよびＬ１が独立して存在しないか、または
【化１６】
2015514101.tif 000020
（式中、
Ｒ９およびＲ１０はそれぞれ独立して存在しないか、水素、ヒドロキシであるか、または直鎖状もしくは分岐状Ｃ１−Ｃ４アルキル、直鎖状もしくは分岐状Ｃ１−Ｃ４ヒドロキシアルキル、直鎖状もしくは分岐状Ｃ１−Ｃ４スルフヒドリルアルキルおよび直鎖状もしくは分岐状Ｃ１−Ｃ４アミノアルキルから選択される場合により置換されている基であり；
ｎは、０から２の整数であり、および
ｎ１は、０から４の整数である。）から選択される条件付きで切断可能な部分である、請求項５または６に記載の式（ＩＩＩ）または（ＩＶ）の化合物。
【請求項８】
ＷおよびＷ１が独立して、
【化１７】
2015514101.tif 000021
2015514101.tif 000022
（式中、
Ｒ９およびＲ１０のうちの一方は存在せず、他方は請求項７で定義したとおりであり；
Ｒ１１およびＲ１２はそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、メチル、エチルまたは直鎖状もしくは分岐状Ｃ１−Ｃ４ヒドロキシメチルであり；
ｍは、０から３の整数であり；および
Ａ１は、ＣＨ２、ＣＨ２Ｎ−Ｒ１２またはＮ−Ｒ１２であり、ここで、Ｒ１２は、上で定義したとおりである。）から独立して選択される１つ以上の自壊性基を含む自壊性システムである、請求項５、６または７に記載の式（ＩＩＩ）または（ＩＶ）の化合物。
【請求項９】
ＺおよびＺ１が独立して、ペプチドリンカー、好ましくはジペプチドもしくはトリペプチドリンカーであるか、または
【化１８】
2015514101.tif 000023
（式中、
Ｒ９およびＲ１０のうちの一方は存在せず、他方は請求項７で定義したとおりであり；および
ｐは、１から２０の整数である。）から選択されるオリゴエチレングリコールもしくはポリエチレングリコール部分またはこれらの誘導体を含有する非ペプチドリンカーである、請求項５、６、７または８に記載の式（ＩＩＩ）または（ＩＶ）の化合物。
【請求項１０】
ＲＭおよびＲＭ１が独立して、
【化１９】
2015514101.tif 000024
（式中、Ｒ１３は、Ｃ１−Ｃ３アルキルであるか、またはＮＯ２およびＣＮ基を含む電子求引基であり；
ｒは、０から７の整数であり；および
Ｒ１１およびＲ１２は、請求項８で定義したとおりである。）から選択される反応性部分である、請求項５、６、７、８または９に記載の式（ＩＩＩ）または（ＩＶ）の化合物。
【請求項１１】
請求項１から４に記載の化合物であって、
Ｎ−（６−｛［（８Ｓ）−８−（クロロメチル）−４−ヒドロキシ−１−メチル−７，８−ジヒドロ−６Ｈ−チエノ［３，２−ｅ］インドール−６−イル］カルボニル｝−１Ｈ−インドール−３−イル）−１Ｈ−インドール−６−カルボキサミド、
Ｎ−（５−｛［（８Ｒ）−８−（クロロメチル）−４−ヒドロキシ−１−メチル−７，８−ジヒドロ−６Ｈ−チエノ［３，２−ｅ］インドール−６−イル］カルボニル｝−１−メチル−１Ｈ−ピロール−３−イル）−１−メチル−４−｛［（１−メチル−４−ニトロ−１Ｈ−ピロール−２−イル）カルボニル］アミノ｝−１Ｈ−ピロール−２−カルボキサミド、
（２Ｅ）−１−［（８Ｒ）−８−（クロロメチル）−４−ヒドロキシ−１−メチル−７，８−ジヒドロ−６Ｈ−チエノ［３，２−ｅ］インドール−６−イル］−３−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）プロパ−２−エン−１−オン、
（２Ｅ）−１−［（８Ｓ）−８−（クロロメチル）−４−ヒドロキシ−１−メチル−７，８−ジヒドロ−６Ｈ−チエノ［３，２−ｅ］インドール−６−イル］−３−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）プロパ−２−エン−１−オン、
Ｎ−（６−｛［（３ｂＲ，４ａＳ）−３−メチル−８−オキソ−４ａ，５−ジヒドロ−４Ｈ−シクロプロパ［ｃ］チエノ［３，２−ｅ］インドール−６（８Ｈ）−イル］カルボニル｝−１Ｈ−インドール−３−イル）−１Ｈ−インドール−６−カルボキサミド、
１−メチル−Ｎ−（１−メチル−５−｛［（３ｂＳ，４ａＲ）−３−メチル−８−オキソ−４ａ，５−ジヒドロ−４Ｈ−シクロプロパ［ｃ］チエノ［３，２−ｅ］インドール−６（８Ｈ）−イル］カルボニル｝−１Ｈ−ピロール−３−イル）−４−｛［（１−メチル−４−ニトロ−１Ｈ−ピロール−２−イル）カルボニル］アミノ｝−１Ｈ−ピロール−２−カルボキサミド、
（３ｂＳ，４ａＲ）−３−メチル−６−［（２Ｅ）−３−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）プロパ−２−エノイル］−４，４ａ，５，６−テトラヒドロ−８Ｈ−シクロプロパ［ｃ］チエノ［３，２−ｅ］インドール−８−オン、
（３ｂＲ，４ａＳ）−３−メチル−６−［（２Ｅ）−３−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）プロパ−２−エノイル］−４，４ａ，５，６−テトラヒドロ−８Ｈ−シクロプロパ［ｃ］チエノ［３，２−ｅ］インドール−８−オン、
（３ｂＳ，４ａＲ）−Ｎ−（５−｛［５−（｛５−［（３−アミノ−３−オキソプロピル）カルバモイル］−１−メチル−１Ｈ−ピロール−３−イル｝カルバモイル）−１−メチル−１Ｈ−ピロール−３−イル］カルバモイル｝−１−メチル−１Ｈ−ピロール−３−イル）−３−メチル−８−オキソ−４ａ，５−ジヒドロ−４Ｈ−シクロプロパ［ｃ］チエノ［３，２−ｅ］インドール−６（８Ｈ）−カルボキサミド、
（８Ｒ）−Ｎ−（５−｛［５−（｛５−［（３−アミノ−３−オキソプロピル）カルバモイル］−１−メチル−１Ｈ−ピロール−３−イル｝カルバモイル）−１−メチル−１Ｈ−ピロール−３−イル］カルバモイル｝−１−メチル−１Ｈ−ピロール−３−イル）−８−（クロロメチル）−４−ヒドロキシ−１−メチル−７，８−ジヒドロ−６Ｈ−チエノ［３，２−ｅ］インドール−６−カルボキサミド、
（８Ｓ）−Ｎ−（５−｛［５−（｛５−［（３−アミノ−３−オキソプロピル）カルバモイル］−１−メチル−１Ｈ−ピロール−３−イル｝カルバモイル）−１−メチル−１Ｈ−ピロール−３−イル］カルバモイル｝−１−メチル−１Ｈ−ピロール−３−イル）−８−（クロロメチル）−４−ヒドロキシ−１−メチル−７，８−ジヒドロ−６Ｈ−チエノ［３，２−ｅ］インドール−６−カルボキサミド、
（３ｂＲ，４ａＳ）−Ｎ−（５−｛［５−（｛５−［（３−アミノ−３−オキソプロピル）カルバモイル］−１−メチル−１Ｈ−ピロール−３−イル｝カルバモイル）−１−メチル−１Ｈ−ピロール−３−イル］カルバモイル｝−１−メチル−１Ｈ−ピロール−３−イル）−３−メチル−８−オキソ−４ａ，５−ジヒドロ−４Ｈ−シクロプロパ［ｃ］チエノ［３，２−ｅ］インドール−６（８Ｈ）−カルボキサミド、
Ｎ−（３−｛（１Ｅ）−３−［（８Ｓ）−８−（クロロメチル）−４−ヒドロキシ−１−メチル−７，８−ジヒドロ−６Ｈ−チエノ［３，２−ｅ］インドール−６−イル］−３−オキソプロパ−１−エン−１−イル｝−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−イル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド、
Ｎ−（３−｛（１Ｅ）−３−［（８Ｒ）−８−（クロロメチル）−４−ヒドロキシ−１−メチル−７，８−ジヒドロ−６Ｈ−チエノ［３，２−ｅ］インドール−６−イル］−３−オキソプロパ−１−エン−１−イル｝−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−イル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド、
Ｎ−（３−｛（１Ｅ）−３−［（３ｂＲ，４ａＳ）−３−メチル−８−オキソ−４ａ，５−ジヒドロ−４Ｈ−シクロプロパ［ｃ］チエノ［３，２−ｅ］インドール−６（８Ｈ）−イル］−３−オキソプロパ−１−エン−１−イル｝−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−イル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド、
Ｎ−（３−｛（１Ｅ）−３−［（３ｂＲ，４ａＳ）−３−メチル−８−オキソ−４ａ，５−ジヒドロ−４Ｈ−シクロプロパ［ｃ］チエノ［３，２−ｅ］インドール−６（８Ｈ）−イル］−３−オキソプロパ−１−エン−１−イル｝−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−イル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−｛［（８Ｓ）−８−（クロロメチル）−４−ヒドロキシ−１−メチル−７，８−ジヒドロ−６Ｈ−チエノ［３，２−ｅ］インドール−６−イル］カルボニル｝−１Ｈ−インドール−５−イル）−５−［２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ］−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド、
ｔｅｒｔ−ブチル｛２−［（２−｛［（８Ｓ）−８−（クロロメチル）−４−ヒドロキシ−１−メチル−７，８−ジヒドロ−６Ｈ−チエノ［３，２−ｅ］インドール−６−イル］カルボニル｝−１Ｈ−インドール−５−イル）カルバモイル］−１Ｈ−インドール−５−イル｝カルバメート、
５−アミノ−Ｎ−（２−｛［（８Ｓ）−８−（クロロメチル）−４−ヒドロキシ−１−メチル−５ａ，７，８，８ａ−テトラヒドロ−６Ｈ−チエノ［３，２−ｅ］インドール−６−イル］カルボニル｝−１Ｈ−インドール−５−イル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド、
ｔｅｒｔ−ブチル｛２−［（２−｛［（３ｂＲ，４ａＳ）−３−メチル−８−オキソ−４ａ，５−ジヒドロ−４Ｈ−シクロプロパ［ｃ］チエノ［３，２−ｅ］インドール−６（８Ｈ）−イル］カルボニル｝−１Ｈ−インドール−５−イル）カルバモイル］−１Ｈ−インドール−５−イル｝カルバメート、
５−アミノ−Ｎ−（２−｛［（３ｂＲ，４ａＳ）−３−メチル−８−オキソ−４ａ，５−ジヒドロ−４Ｈ−シクロプロパ［ｃ］チエノ［３，２−ｅ］インドール−６（８Ｈ）−イル］カルボニル｝−１Ｈ−インドール−５−イル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド、
（８Ｓ）−６−（｛５−［（｛５−［（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）アミノ］−１Ｈ−インドール−２−イル｝カルボニル）アミノ］−１Ｈ−インドール−２−イル｝カルボニル）−８−（クロロメチル）−１−メチル−７，８−ジヒドロ−６Ｈ−チエノ［３，２−ｅ］インドール−４−イル４−メチルピペラジン−１−カルボキシレート、
（８Ｓ）−６−［（５−｛［（５−アミノ−１Ｈ−インドール−２−イル）カルボニル］アミノ｝−１Ｈ−インドール−２−イル）カルボニル］−８−（クロロメチル）−１−メチル−７，８−ジヒドロ−６Ｈ−チエノ［３，２−ｅ］インドール−４−イル４−メチルピペラジン−１−カルボキシレートヒドロクロリド、
（８Ｓ）−８−（クロロメチル）−６−（｛５−［（１Ｈ−インドール−２−イルカルボニル）アミノ］−１Ｈ−インドール−２−イル｝カルボニル）−１−メチル−７，８−ジヒドロ−６Ｈ−チエノ［３，２−ｅ］インドール−４−イルピペラジン−１−カルボキシレート、
ｔｅｒｔ−ブチル｛２−［（２−｛［（３ｂＳ，４ａＲ）−３−メチル−８−オキソ−４ａ，５−ジヒドロ−４Ｈ−シクロプロパ［ｃ］チエノ［３，２−ｅ］インドール−６（８Ｈ）−イル］カルボニル｝−１Ｈ−インドール−５−イル）カルバモイル］−１Ｈ−インドール−５−イル｝カルバメート、
５−アミノ−Ｎ−（２−｛［（３ｂＳ，４ａＲ）−３−メチル−８−オキソ−４ａ，５−ジヒドロ−４Ｈ−シクロプロパ［ｃ］チエノ［３，２−ｅ］インドール−６（８Ｈ）−イル］カルボニル｝−１Ｈ−インドール−５−イル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド、
（８Ｒ）−６−（｛５−［（｛５−［（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）アミノ］−１Ｈ−インドール−２−イル｝カルボニル）アミノ］−１Ｈ−インドール−２−イル｝カルボニル）−８−（クロロメチル）−１−メチル−７，８−ジヒドロ−６Ｈ−チエノ［３，２−ｅ］インドール−４−イル４−メチルピペラジン−１−カルボキシレート、
（８Ｒ）−６−［（５−｛［（５−アミノ−１Ｈ−インドール−２−イル）カルボニル］アミノ｝−１Ｈ−インドール−２−イル）カルボニル］−８−（クロロメチル）−１−メチル−７，８−ジヒドロ−６Ｈ−チエノ［３，２−ｅ］インドール−４−イル４−メチルピペラジン−１−カルボキシレートヒドロクロリド、
Ｎ−（２−｛［（３ｂＲ，４ａＳ）−３−メチル−８−オキソ−４ａ，５−ジヒドロ−４Ｈ−シクロプロパ［ｃ］チエノ［３，２−ｅ］インドール−６（８Ｈ）−イル］カルボニル｝−１Ｈ−インドール−５−イル）−５−ニトロ−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−｛［（３ｂＳ，４ａＲ）−３−メチル−８−オキソ−４ａ，５−ジヒドロ−４Ｈ−シクロプロパ［ｃ］チエノ［３，２−ｅ］インドール−６（８Ｈ）−イル］カルボニル｝−１Ｈ−インドール−５−イル）−５−ニトロ−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド、
（８Ｓ）−８−（クロロメチル）−１−メチル−６−［（５−｛［（５−ニトロ−１Ｈ−インドール−２−イル）カルボニル］アミノ｝−１Ｈ−インドール−２−イル）カルボニル］−７，８−ジヒドロ−６Ｈ−チエノ［３，２−ｅ］インドール−４−イル４−メチルピペラジン−１−カルボキシレート、
（８Ｒ）−８−（クロロメチル）−１−メチル−６−［（５−｛［（５−ニトロ−１Ｈ−インドール−２−イル）カルボニル］アミノ｝−１Ｈ−インドール−２−イル）カルボニル］−７，８−ジヒドロ−６Ｈ−チエノ［３，２−ｅ］インドール−４−イル４−メチルピペラジン−１−カルボキシレート、
（８Ｓ）−８−（クロロメチル）−６−［（５−｛［（５−ヒドロキシ−１Ｈ−インドール−２−イル）カルボニル］アミノ｝−１Ｈ−インドール−２−イル）カルボニル］−１−メチル−７，８−ジヒドロ−６Ｈ−チエノ［３，２−ｅ］インドール−４−イル４−メチルピペラジン−１−カルボキシレート、
（８Ｒ）−８−（クロロメチル）−６−［（５−｛［（５−ヒドロキシ−１Ｈ−インドール−２−イル）カルボニル］アミノ｝−１Ｈ−インドール−２−イル）カルボニル］−１−メチル−７，８−ジヒドロ−６Ｈ−チエノ［３，２−ｅ］インドール−４−イル４−メチルピペラジン−１−カルボキシレート、
Ｎ−［６−（２，５−ジオキソ−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピロール−１−イル）ヘキサノイル］−Ｌ−バリル−Ｎ〜５〜−カルバモイル−Ｎ−［４−（｛［｛３−［（｛［（８Ｓ）−８−（クロロメチル）−１−メチル−６−（｛５−［（｛５−［２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ］−１Ｈ−インドール−２−イル｝カルボニル）アミノ］−１Ｈ−インドール−２−イル｝カルボニル）−７，８−ジヒドロ−６Ｈ−チエノ［３，２−ｅ］インドール−４−イル］オキシ｝カルボニル）（メチル）アミノ］−２，２−ジメチルプロピル｝（メチル）カルバモイル］オキシ｝メチル）フェニル］−Ｌ−オルニチンアミド、
Ｎ−［６−（２，５−ジオキソ−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピロール−１−イル）ヘキサノイル］−Ｌ−バリル−Ｎ〜５〜−カルバモイル−Ｎ−［４−（｛［｛３−［（｛［（８Ｒ）−８−（クロロメチル）−１−メチル−６−（｛５−［（｛５−［２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ］−１Ｈ−インドール−２−イル｝カルボニル）アミノ］−１Ｈ−インドール−２−イル｝カルボニル）−７，８−ジヒドロ−６Ｈ−チエノ［３，２−ｅ］インドール−４−イル］オキシ｝カルボニル）（メチル）アミノ］−２，２−ジメチルプロピル｝（メチル）カルバモイル］オキシ｝メチル）フェニル］−Ｌ−オルニチンアミド、
［（８Ｓ）−８−（クロロメチル）−４−ヒドロキシ−１−メチル−７，８−ジヒドロ−６Ｈ−チエノ［３，２−ｅ］インドール−６−イル］｛５−［２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ］−１Ｈ−インドール−２−イル｝メタノン、
［（８Ｒ）−８−（クロロメチル）−４−ヒドロキシ−１−メチル−７，８−ジヒドロ−６Ｈ−チエノ［３，２−ｅ］インドール−６−イル］｛５−［２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ］−１Ｈ−インドール−２−イル｝メタノン、
Ｎ−［６−（２，５−ジオキソ−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピロール−１−イル）ヘキサノイル］−Ｌ−バリル−Ｎ５−カルバモイル−Ｎ−［４−（｛［｛３−［（｛［（８Ｓ）−８−（クロロメチル）−１−メチル−６−（｛５−［２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ］−１Ｈ−インドール−２−イル｝カルボニル）−７，８−ジヒドロ−６Ｈ−チエノ［３，２−ｅ］インドール−４−イル］オキシ｝カルボニル）（メチル）アミノ］−２，２−ジメチルプロピル｝（メチル）カルバモイル］オキシ｝メチル）フェニル］−Ｌ−オルニチンアミド、
Ｎ−［６−（２，５−ジオキソ−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピロール−１−イル）ヘキサノイル］−Ｌ−バリル−Ｎ５−カルバモイル−Ｎ−［４−（｛［｛３−［（｛［（８Ｒ）−８−（クロロメチル）−１−メチル−６−（｛５−［２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ］−１Ｈ−インドール−２−イル｝カルボニル）−７，８−ジヒドロ−６Ｈ−チエノ［３，２−ｅ］インドール−４−イル］オキシ｝カルボニル）（メチル）アミノ］−２，２−ジメチルプロピル｝（メチル）カルバモイル］オキシ｝メチル）フェニル］−Ｌ−オルニチンアミド、
Ｎ−［６−（２，５−ジオキソ−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピロール−１−イル）ヘキサノイル］−Ｌ−バリル−Ｎ５−カルバモイル−Ｎ−［４−（｛［（３−｛［（｛（８Ｓ）−８−（クロロメチル）−１−メチル−６−［（２Ｅ）−３−｛５−［２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ］−１Ｈ−インドール−２−イル｝プロパ−２−エノイル］−７，８−ジヒドロ−６Ｈ−チエノ［３，２−ｅ］インドール−４−イル｝オキシ）カルボニル］（メチル）アミノ｝−２，２−ジメチルプロピル）（メチル）カルバモイル］オキシ｝メチル）フェニル］−Ｌ−オルニチンアミド、
Ｎ−［６−（２，５−ジオキソ−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピロール−１−イル）ヘキサノイル］−Ｌ−バリル−Ｎ５−カルバモイル−Ｎ−［４−（｛［（３−｛［（｛（８Ｒ）−８−（クロロメチル）−１−メチル−６−［（２Ｅ）−３−｛５−［２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ］−１Ｈ−インドール−２−イル｝プロパ−２−エノイル］−７，８−ジヒドロ−６Ｈ−チエノ［３，２−ｅ］インドール−４−イル｝オキシ）カルボニル］（メチル）アミノ｝−２，２−ジメチルプロピル）（メチル）カルバモイル］オキシ｝メチル）フェニル］−Ｌ−オルニチンアミド、
（２Ｅ）−１−［（８Ｓ）−８−（クロロメチル）−４−ヒドロキシ−１−メチル−７，８−ジヒドロ−６Ｈ−チエノ［３，２−ｅ］インドール−６−イル］−３−（１Ｈ−インドール−３−イル）プロパ−２−エン−１−オン、
Ｎ−（２−｛［（８Ｒ）−８−（クロロメチル）−４−ヒドロキシ−１−メチル−７，８−ジヒドロ−６Ｈ−チエノ［３，２−ｅ］インドール−６−イル］カルボニル｝−１−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル）−１−メチル−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド、
１−メチル−Ｎ−（１−メチル−２−｛［（３ｂＳ，４ａＲ）−３−メチル−８−オキソ−４ａ，５−ジヒドロ−４Ｈ−シクロプロパ［ｃ］チエノ［３，２−ｅ］インドール−６（８Ｈ）−イル］カルボニル｝−１Ｈ−インドール−５−イル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド、
Ｎ−［６−（２，５−ジオキソ−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピロール−１−イル）ヘキサノイル］−Ｌ−フェニルアラニル−Ｌ−ロイシル−Ｎ−［４−（｛［｛３−［（｛［（８Ｓ）−８−（クロロメチル）−１−メチル−６−（｛５−［（｛５−［２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ］−１Ｈ−インドール−２−イル｝カルボニル）アミノ］−１Ｈ−インドール−２−イル｝カルボニル）−７，８−ジヒドロ−６Ｈ−チエノ［３，２−ｅ］インドール−４−イル］オキシ｝カルボニル）（メチル）アミノ］−２，２−ジメチルプロピル｝（メチル）カルバモイル］オキシ｝メチル）フェニル］グリシンアミド、
Ｎ−［６−（２，５−ジオキソ−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピロール−１−イル）ヘキサノイル］−Ｌ−フェニルアラニル−Ｌ−ロイシル−Ｎ−［４−（｛［｛３−［（｛［（８Ｓ）−８−（クロロメチル）−１−メチル−６−（｛５−［２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ］−１Ｈ−インドール−２−イル｝カルボニル）−７，８−ジヒドロ−６Ｈ−チエノ［３，２−ｅ］インドール−４−イル］オキシ｝カルボニル）（メチル）アミノ］−２，２−ジメチルプロピル｝（メチル）カルバモイル］オキシ｝メチル）フェニル］グリシンアミド、
Ｎ−［６−（２，５−ジオキソ−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピロール−１−イル）ヘキサノイル］−Ｌ−フェニルアラニル−Ｌ−ロイシル−Ｎ−［４−（｛［｛２−［（｛［（８Ｓ）−８−（クロロメチル）−１−メチル−６−（｛５−［（｛５−［２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ］−１Ｈ−インドール−２−イル｝カルボニル）アミノ］−１Ｈ−インドール−２−イル｝カルボニル）−７，８−ジヒドロ−６Ｈ−チエノ［３，２−ｅ］インドール−４−イル］オキシ｝カルボニル）（メチル）アミノ］エチル｝（メチル）カルバモイル］オキシ｝メチル）フェニル］グリシンアミド、
Ｎ−［６−（２，５−ジオキソ−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピロール−１−イル）ヘキサノイル］−Ｌ−フェニルアラニル−Ｌ−ロイシル−Ｎ−［４−（｛［｛２−［（｛［（８Ｓ）−８−（クロロメチル）−１−メチル−６−（｛５−［２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ］−１Ｈ−インドール−２−イル｝カルボニル）−７，８−ジヒドロ−６Ｈ−チエノ［３，２−ｅ］インドール−４−イル］オキシ｝カルボニル）（メチル）アミノ］エチル｝（メチル）カルバモイル］オキシ｝メチル）フェニル］グリシンアミド、
Ｌ−バリル−Ｎ５−カルバモイル−Ｎ−［４−（｛［｛２−［（｛［（８Ｓ）−８−（クロロメチル）−１−メチル−６−（｛５−［（｛５−［２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ］−１Ｈ−インドール−２−イル｝カルボニル）アミノ］−１Ｈ−インドール−２−イル｝カルボニル）−７，８−ジヒドロ−６Ｈ−チエノ［３，２−ｅ］インドール−４−イル］オキシ｝カルボニル）（メチル）アミノ］エチル｝（メチル）カルバモイル］オキシ｝メチル）フェニル］−Ｌ−オルニチンアミド、
Ｌ−バリル−Ｎ５−カルバモイル−Ｎ−［４−（｛［｛２−［（｛［（８Ｓ）−８−（クロロメチル）−１−メチル−６−（｛５−［２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ］−１Ｈ−インドール−２−イル｝カルボニル）−７，８−ジヒドロ−６Ｈ−チエノ［３，２−ｅ］インドール−４−イル］オキシ｝カルボニル）（メチル）アミノ］エチル｝（メチル）カルバモイル］オキシ｝メチル）フェニル］−Ｌ−オルニチンアミド、
Ｎ−［６−（２，５−ジオキソ−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピロール−１−イル）ヘキサノイル］−Ｌ−バリル−Ｎ５−カルバモイル−Ｎ−［４−（｛［｛２−［（｛［（８Ｓ）−８−（クロロメチル）−１−メチル−６−（｛５−［（｛５−［２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ］−１Ｈ−インドール−２−イル｝カルボニル）アミノ］−１Ｈ−インドール−２−イル｝カルボニル）−７，８−ジヒドロ−６Ｈ−チエノ［３，２−ｅ］インドール−４−イル］オキシ｝カルボニル）（メチル）アミノ］エチル｝（メチル）カルバモイル］オキシ｝メチル）フェニル］−Ｌ−オルニチンアミド、
Ｎ−［１９−（２，５−ジオキソ−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピロール−１−イル）−１７−オキソ−４，７，１０，１３−テトラオキサ−１６−アザノナデカン−１−オイル］−Ｌ−バリル−Ｎ５−カルバモイル−Ｎ−［４−（｛［｛２−［（｛［（８Ｓ）−８−（クロロメチル）−１−メチル−６−（｛５−［（｛５−［２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ］−１Ｈ−インドール−２−イル｝カルボニル）アミノ］−１Ｈ−インドール−２−イル｝カルボニル）−７，８−ジヒドロ−６Ｈ−チエノ［３，２−ｅ］インドール−４−イル］オキシ｝カルボニル）（メチル）アミノ］エチル｝（メチル）カルバモイル］オキシ｝メチル）フェニル］−Ｌ−オルニチンアミドおよび
Ｎ−［６−（２，５−ジオキソ−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピロール−１−イル）ヘキサノイル］−Ｌ−バリル−Ｎ５−カルバモイル−Ｎ−［４−（｛［｛２−［（｛［（８Ｓ）−８−（クロロメチル）−１−メチル−６−（｛５−［２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ］−１Ｈ−インドール−２−イル｝カルボニル）−７，８−ジヒドロ−６Ｈ−チエノ［３，２−ｅ］インドール−４−イル］オキシ｝カルボニル）メチル）アミノ］エチル｝（メチル）カルバモイル］オキシ｝メチル）フェニル］−Ｌ−オルニチンアミド
からなる群より選択される、化合物またはこの医薬として許容される塩。
【請求項１２】
治療有効量の請求項１で定義した式（Ｉ）もしくは（ＩＩ）の化合物、または請求項４で定義した式（ＩＩＩ）もしくは（ＩＶ）の化合物と、少なくとも１つの医薬として許容される賦形剤、担体または希釈剤とを含む、医薬組成物。
【請求項１３】
１つ以上の化学療法剤をさらに含む、請求項１２に記載の医薬組成物。
【請求項１４】
抗癌治療で同時使用、個別使用または逐次使用するための複合調製物として、請求項１で定義した式（Ｉ）もしくは（ＩＩ）の化合物、または請求項４で定義した式（ＩＩＩ）もしくは（ＩＶ）の化合物、またはこの医薬として許容される塩と、１つ以上の化学療法剤とを含む、製品。
【請求項１５】
医薬として使用するための、請求項１で定義した式（Ｉ）もしくは（ＩＩ）の化合物、または請求項４で定義した式（ＩＩＩ）もしくは（ＩＶ）の化合物。
【請求項１６】
癌を治療するための医薬の製造における、請求項１で定義した式（Ｉ）もしくは（ＩＩ）の化合物または請求項４で定義した式（ＩＩＩ）もしくは（ＩＶ）の化合物の使用。
【請求項１７】
コンジュゲートの調製における、請求項４で定義した式（ＩＩＩ）または（ＩＶ）の化合物の使用。