【手続補正書】
【提出日】平成28年4月6日(2016.4.6)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Iの構造を有する化合物またはその薬学的に許容される塩：
2015512443.tif 000001
式中：
R1は-ヘテロアリールR3R4であり、ここでヘテロアリールは、ピリジニル、ピロリル、イミダゾリル、トリアゾリル、チオジアゾリル、ピラゾリル、イソキサゾリル、チアジアゾリル、ピラジニル、ピリダジニル、トリアジニル、チアゾリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾトリアゾリル、シンノリニル、インダゾリル、インドリル、イソキノリニル、およびプリニルからなる群より選択され；
R2はH、-ヘテロアリールR5、-ヘテロシクリルR6および-アリールR7からなる群より選択され；
R3はH、-ヘテロシクリルR8、-NHC(=O)R9、-NHSO2R10、-NR11R12および-(C1-6アルキル)NR11R12からなる群より選択され；
ただしR2およびR3がいずれもHであることはなく；
R4は、H、ハロゲン化物、-CF3、-CN、OR13およびアミノからなる群よりそれぞれ選択される1〜3つの置換基であり；
各R5は独立に、H、C1-9アルキル、ハロゲン化物、-CF3、-CN、OR13、-C(=O)R11、アミノおよび-(C1-6アルキル)NR11R12からなる群よりそれぞれ選択される1〜4つの置換基であり；
各R6は独立に、H、C1-9 アルキル、ハロゲン化物、-CF3、-CN、OR13およびアミノからなる群よりそれぞれ選択される1〜5つの置換基であり；
各R7は独立に、H、C1-9アルキル、ハロゲン化物、-CF3、-CN、OR13、アミノ、-(C1-6アルキル)NHSO2R11、-NR12(C1-6アルキル)NR11R12および-(C1-6アルキル)NR11R12からなる群よりそれぞれ選択される1〜5つの置換基であり；
R8はH、C1-9アルキル、ハロゲン化物、-CF3、-CN、OR13およびアミノからなる群よりそれぞれ選択される1〜5つの置換基であり；
R9はC1-9アルキル、-ヘテロアリールR5、-ヘテロシクリルR6、-アリールR7、カルボシクリルおよび-CH2カルボシクリルからなる群より選択され；
R10はC1-9アルキル、-ヘテロアリールR5、-ヘテロシクリルR6、-アリールR7、および-カルボシクリルR14からなる群より選択され；
各R11は独立にC1-6アルキルから選択され；
各R12は独立にHおよびC1-6アルキルからなる群より選択され；
各R11およびR12は任意に連結されて4〜6員ヘテロシクリル環を形成し；
各R13は独立にHおよびC1-6アルキルからなる群より選択され；
R14は、H、C1-9アルキル、ハロゲン化物、-CF3、-CN、OR13およびアミノからなる群よりそれぞれ選択される1〜5つの置換基であり；
ただし式Iは下記からなる群より選択される構造ではない：
2015512443.tif 000002
。
【請求項２】
R1がピリジン-3-イルR3R4である、請求項1記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３】
R3が-(C1-2アルキル)NR11R12であり、R11が-(C1-2アルキル)であり、R12が-(C1-2アルキル)であり、かつR4がHである、請求項1〜2のいずれか一項記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項４】
R11およびR12が任意に連結されて5または6員ヘテロシクリル環を形成し、かつR4がHである、請求項3記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項５】
R3が-NHC(=O)R9である、請求項1〜2のいずれか一項記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項６】
R4がHであり、かつR9が-(C2-5アルキル)、フェニル、-カルボシクリルおよび-CH2カルボシクリルからなる群より選択される、請求項1〜2および5のいずれか一項記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項７】
R3が-ヘテロシクリルR8である、請求項1〜2のいずれか一項記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項８】
R4がHであり、かつヘテロシクリルがモルホリン、ピペラジンおよびピペリジンからなる群より選択される、請求項1〜2および7のいずれか一項記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項９】
R3がHであり、かつR4がアミノである、請求項1〜2のいずれか一項記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１０】
R2が-ヘテロアリールR5である、請求項1〜9のいずれか一項記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１１】
R2が-ピリジン-3-イルR5である、請求項1〜10のいずれか一項記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１２】
R2がチオフェンR5である、請求項1〜10のいずれか一項記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１３】
R2が-ヘテロシクリルR6である、請求項1〜9のいずれか一項記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１４】
R2が-ヘテロシクリルR6であり、ここでR6がH、Fおよび-(C1-4アルキル)からなる群より選択され、かつヘテロシクリルがモルホリン、ピペラジンおよびピペリジンからなる群より選択される、請求項1〜9のいずれか一項記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１５】
R2が-アリールR7である、請求項1〜9のいずれか一項記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１６】
R2が-フェニルR7であり、かつR7が1〜2個のフッ素原子である、請求項1〜9のいずれか一項記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１７】
R2が-フェニルR7であり、かつR7が、1個のフッ素原子および-NR12(C1-6アルキル)NR11R12または-(C1-6アルキル)NHSO2R11のいずれかからなる2つの置換基である、請求項1〜9のいずれか一項記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１８】
下記からなる群より選択される構造を有する、請求項1記載の化合物：
2015512443.tif 000003
2015512443.tif 000004
2015512443.tif 000005
2015512443.tif 000006
2015512443.tif 000007
2015512443.tif 000008
2015512443.tif 000009
2015512443.tif 000010
2015512443.tif 000011
2015512443.tif 000012
2015512443.tif 000013
2015512443.tif 000014
2015512443.tif 000015
2015512443.tif 000016
2015512443.tif 000017
2015512443.tif 000018
2015512443.tif 000019
2015512443.tif 000020
2015512443.tif 000021
2015512443.tif 000022
、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１９】
式Iの構造を有する、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩：
2015512443.tif 000023
式中：
R1は-ヘテロアリールR3R4であり；
R2は-アリールR7であり；
R3は-NHC(=O)R9であり；
R4はHであり；
各R7は独立に、ハロゲン化物、-CF3、-CN、-(C1-6アルキル)NHSO2R11、-(C1-6アルキル)NR11R12、および-NR12(C1-6アルキル)NR11R12からなる群よりそれぞれ選択される1〜2つの置換基であり；
R9は-(C1-6アルキル)、-アリール、-カルボシクリル、および-CH2カルボシクリルからなる群より選択され；
各R11は独立に-(C1-6アルキル)から選択され；
各R12は独立にHおよび-(C1-6アルキル)からなる群より選択され；
各R11およびR12は任意に連結されて4〜6員ヘテロシクリル環を形成する。
【請求項２０】
R1がピリジニルR3R4である、請求項19記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２１】
R1がピリジン-3-イルR3R4である、請求項19〜20のいずれか一項記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２２】
R9が-(C1-6アルキル)である、請求項19〜20のいずれか一項記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２３】
R9が-(C2-5アルキル)である、請求項19〜20のいずれか一項記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２４】
R9がカルボシクリルである、請求項19〜20のいずれか一項記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２５】
R9が-CH2カルボシクリルである、請求項19〜20のいずれか一項記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２６】
R9がフェニルである、請求項19〜20のいずれか一項記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２７】
R2が-フェニルR7である、請求項19〜26のいずれか一項記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２８】
R7がハロゲン化物である、請求項19〜27のいずれか一項記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２９】
R7がフッ素である、請求項19〜27のいずれか一項記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３０】
R7がフッ素原子および-(C1-6アルキル)NR11R12からなる2つの置換基である、請求項19〜27のいずれか一項記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３１】
R11およびR12がいずれも-(C1-2アルキル)である、請求項19〜27および30のいずれか一項記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３２】
R11およびR12が連結されてアゼチジン環を形成する、請求項19〜27および30のいずれか一項記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３３】
R11およびR12が連結されてピロリジン環を形成する、請求項19〜27および30のいずれか一項記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３４】
R11およびR12が連結されてピペリジン環を形成する、請求項19〜27および30のいずれか一項記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３５】
R7がフッ素原子および-NR12(C1-6アルキル)NR11R12からなる2つの置換基である、請求項19〜27のいずれか一項記載の化合物。
【請求項３６】
R7がフッ素原子および-NHCH2CH2NR11R12からなる2つの置換基である、請求項19〜27および35のいずれか一項記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３７】
R11およびR12がいずれも-(C1-2アルキル)である、請求項19〜27および35〜36のいずれか一項記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３８】
R7がフッ素原子および-(C1-6アルキル)NHSO2R11からなる2つの置換基である、請求項19〜27のいずれか一項記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３９】
R7がフッ素原子および- CH2NHSO2R11からなる2つの置換基である、請求項19〜27および38のいずれか一項記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項４０】
R11が-(C1-2アルキル)である、請求項19〜27および38〜39のいずれか一項記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項４１】
下記からなる群より選択される構造を有する、請求項1および19のいずれか一項記載の化合物：
2015512443.tif 000024
2015512443.tif 000025
2015512443.tif 000026
2015512443.tif 000027
、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項４２】
式Iの構造を有する化合物またはその薬学的に許容される塩：
2015512443.tif 000028
式中：
R1は-ピリジン-3-イルR3R4であり；
R2は-フェニルR7であり；
R3は-NHC(=O)R9であり；
R4はHであり；
各R7は独立に、フッ素、-CH2NHSO2R11、-(C1-6アルキル)NR11R12、および-NHCH2CH2NR11R12からなる群よりそれぞれ選択される1〜2つの置換基であり；
R9は-(C2-5アルキル)、-フェニル、-カルボシクリル、および-CH2カルボシクリルからなる群より選択され；
各R11は独立に-(C1-2アルキル)から選択され；
各R12は独立にHおよび-(C1-2アルキル)からなる群より選択され；
各R11およびR12は任意に連結されて4〜6員ヘテロシクリル環を形成する。
【請求項４３】
R9が-(C2-5アルキル)である、請求項42記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項４４】
R9がカルボシクリルである、請求項42記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項４５】
R7が１つのフッ素である、請求項42〜44のいずれか一項記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項４６】
R7がフッ素原子および-CH2NHSO2R11からなる2つの置換基であり、R11が-(C1-2アルキル)である、請求項42〜44のいずれか一項記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項４７】
下記からなる群より選択される構造を有する、請求項1、19、および42のいずれか一項記載の化合物：
2015512443.tif 000029
、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項４８】
下記からなる群より選択される構造を有する、請求項1、19、および42のいずれか一項記載の化合物：
2015512443.tif 000030
、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項４９】
下記からなる群より選択される構造を有する、請求項1、19、および42のいずれか一項記載の化合物：
2015512443.tif 000031
、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項５０】
下記の構造を有する、請求項1、19、および42のいずれか一項記載の化合物：
2015512443.tif 000032
、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項５１】
下記の構造を有する、請求項1、19、および42のいずれか一項記載の化合物：
2015512443.tif 000033
、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項５２】
下記の構造を有する、請求項1、19、および42のいずれか一項記載の化合物：
2015512443.tif 000034
、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項５３】
下記の構造を有する化合物またはその薬学的に許容される塩：
2015512443.tif 000035
2015512443.tif 000036
。
【請求項５４】
請求項1〜53のいずれか一項記載の化合物またはその薬学的に許容される塩、および薬学的に許容される賦形剤を含む、薬学的組成物。
【請求項５５】
請求項1〜53のいずれか一項記載の化合物またはその薬学的に許容される塩を含む、患者における異常なWntシグナル伝達が関係するとされている障害または疾患を治療するための薬学的組成物。
【請求項５６】
障害または疾患が、糖尿病性網膜症、肺線維症、関節リウマチ、強皮症、真菌またはウイルス感染症、骨または軟骨疾患、アルツハイマー病、骨関節症、肺疾患、および癌から選択され、ここで癌が、肝細胞癌、結腸癌、乳癌、膵臓癌、白血病、リンパ腫、肉腫および卵巣癌から選択される、請求項55記載の薬学的組成物。
【請求項５７】
障害または疾患が骨または軟骨疾患である、請求項55〜56のいずれか一項記載の薬学的組成物。
【請求項５８】
障害または疾患が骨関節症である、請求項55〜56のいずれか一項記載の薬学的組成物。
【請求項５９】
患者がヒトである、請求項55記載の薬学的組成物。
【請求項６０】
下記の式Iの構造を有する化合物またはその薬学的に許容される塩を含む、患者における骨または軟骨疾患を治療するための薬学的組成物：
2015512443.tif 000037
式中：
R1は-ピリジン-3-イルR3R4であり；
R2は-フェニルR7であり；
R3は-NHC(=O)R9であり；
R4はHであり；
各R7は独立に、フッ素、-CH2NHSO2R11、-(C1-6アルキル)NR11R12、および-NHCH2CH2NR11R12からなる群よりそれぞれ選択される1〜2つの置換基であり；
R9は-(C2-5アルキル)、-フェニル、-カルボシクリル、および-CH2カルボシクリルからなる群より選択され；
各R11は独立に-(C1-2アルキル)から選択され；
各R12は独立にHおよび-(C1-2アルキル)からなる群より選択され；
各R11およびR12は任意に連結されて4〜6員ヘテロシクリル環を形成する。
【請求項６１】
骨または軟骨疾患が骨関節症である、請求項60記載の薬学的組成物。
【請求項６２】
骨または軟骨疾患が骨軟骨異形成症である、請求項60記載の薬学的組成物。
【請求項６３】
患者がヒトである、請求項60記載の薬学的組成物。
【請求項６４】
患者が非ヒト哺乳動物である、請求項60記載の薬学的組成物。
【請求項６５】
化合物が下記からなる群より選択される構造またはその薬学的に許容可能な塩を有する、請求項60〜64のいずれか一項記載の薬学的組成物：
2015512443.tif 000038
2015512443.tif 000039
2015512443.tif 000040
2015512443.tif 000041
。
【請求項６６】
化合物が下記の構造またはその薬学的に許容可能な塩を有する、請求項60〜64のいずれか一項記載の薬学的組成物：
2015512443.tif 000042
。
【請求項６７】
化合物が下記の構造またはその薬学的に許容可能な塩を有する、請求項60〜64のいずれか一項記載の薬学的組成物：
2015512443.tif 000043
。
【請求項６８】
化合物が下記の構造またはその薬学的に許容可能な塩を有する、請求項60〜64のいずれか一項記載の薬学的組成物：
2015512443.tif 000044
。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１９
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１９】
[本発明1001]
式Iの構造を有する化合物またはその薬学的に許容される塩：
2015512443.tif 000045
式中：
R1は-ヘテロアリールR3R4であり；
R2はH、-ヘテロアリールR5、-ヘテロシクリルR6および-アリールR7からなる群より選択され；
R3はH、-ヘテロシクリルR8、-NHC(=O)R9、-NHSO2R10、-NR11R12および-(C1-6アルキル)NR11R12からなる群より選択され；
ただしR2およびR3がいずれもHであることはなく；
R4は、H、C1-9アルキル、ハロゲン化物、-CF3、-CN、OR13およびアミノからなる群よりそれぞれ選択される1〜3つの置換基であり；
各R5は独立に、H、C1-9アルキル、ハロゲン化物、-CF3、-CN、OR13、-C(=O)R11、アミノおよび-(C1-6アルキル)NR11R12からなる群よりそれぞれ選択される1〜4つの置換基であり；
各R6は独立に、H、C1-9 アルキル、ハロゲン化物、-CF3、-CN、OR13およびアミノからなる群よりそれぞれ選択される1〜5つの置換基であり；
各R7は独立に、H、C1-9アルキル、ハロゲン化物、-CF3、-CN、OR13、アミノ、-(C1-6アルキル)NHSO2R11、-NR12(C1-6アルキル)NR11R12および-(C1-6アルキル)NR11R12からなる群よりそれぞれ選択される1〜5つの置換基であり；
R8はH、C1-9アルキル、ハロゲン化物、-CF3、-CN、OR13およびアミノからなる群よりそれぞれ選択される1〜5つの置換基であり；
R9はC1-9アルキル、-ヘテロアリールR5、-ヘテロシクリルR6、-アリールR7および-CH2カルボシクリルからなる群より選択され；
R10はC1-9アルキル、-ヘテロアリールR5、-ヘテロシクリルR6、-アリールR7、および-カルボシクリルR14からなる群より選択され；
各R11は独立にC1-6アルキルから選択され；
各R12は独立にHおよびC1-6アルキルからなる群より選択され；
各R11およびR12は任意に連結されて5または6員ヘテロシクリル環を形成し；
各R13は独立にHおよびC1-6アルキルからなる群より選択され；
R14は、H、C1-9アルキル、ハロゲン化物、-CF3、-CN、OR13およびアミノからなる群よりそれぞれ選択される1〜5つの置換基であり；
ただし式Iは下記からなる群より選択される構造ではない：
2015512443.tif 000046
。
[本発明1002]
R1がピリジンR3R4である、本発明1001の化合物。
[本発明1003]
R1がピリジン-3-イルR3R4である、本発明1002の化合物。
[本発明1004]
R3が-(C1-6アルキル)NR11R12である、本発明1003の化合物。
[本発明1005]
R3が-(C1-2アルキル)NR11R12であり、R11が-(C1-2アルキル)であり、R12が-(C1-2アルキル)であり、かつR4がHである、本発明1004の化合物。
[本発明1006]
R11およびR12が任意に連結されて5または6員ヘテロシクリル環を形成し、かつR4がHである、本発明1004の化合物。
[本発明1007]
5または6員ヘテロシクリル環が1〜2個のフッ素で置換されている、本発明1006の化合物。
[本発明1008]
R3が-NHC(=O)R9である、本発明1003の化合物。
[本発明1009]
R4がHであり、かつR9が-(C2-5アルキル)、フェニル、-カルボシクリルおよび-CH2カルボシクリルからなる群より選択される、本発明1008の化合物。
[本発明1010]
R3が-NHSO2R10である、本発明1003の化合物。
[本発明1011]
R4がHであり、かつR10が-(C1-4アルキル)およびフェニルからなる群より選択される、本発明1010の化合物。
[本発明1012]
R3が-ヘテロシクリルR8である、本発明1003の化合物。
[本発明1013]
R4がHであり、かつヘテロシクリルがモルホリン、ピペラジンおよびピペリジンからなる群より選択される、本発明1012の化合物。
[本発明1014]
R3がHであり、かつR4がアミノである、本発明1003の化合物。
[本発明1015]
R2が-ヘテロアリールR5である、本発明1003〜1014のいずれかの化合物。
[本発明1016]
R2が-ピリジン-3-イルR5である、本発明1003〜1014のいずれかの化合物。
[本発明1017]
R2が-ピリジン-3-イルR5であり、かつR5が1〜2個のフッ素原子である、本発明1003〜1014のいずれかの化合物。
[本発明1018]
R2がチオフェンR5である、本発明1003〜1014のいずれかの化合物。
[本発明1019]
R2が-ヘテロシクリルR6である、本発明1003〜1014のいずれかの化合物。
[本発明1020]
R2が-ヘテロシクリルR6であり、ここでR6がH、Fおよび-(C1-4アルキル)からなる群より選択され、かつヘテロシクリルがモルホリン、ピペラジンおよびピペリジンからなる群より選択される、本発明1003〜1014のいずれかの化合物。
[本発明1021]
R2が-アリールR7である、本発明1003〜1014のいずれかの化合物。
[本発明1022]
R2が-フェニルR7であり、かつR7が1〜2個のフッ素原子である、本発明1003〜1014のいずれかの化合物。
[本発明1023]
R2が-フェニルR7であり、かつR7が、1個のフッ素原子および-NR12(C1-6アルキル)NR11R12または-(C1-6アルキル)NHSO2R11のいずれかからなる2つの置換基である、本発明1003〜1014のいずれかの化合物。
[本発明1024]
下記からなる群より選択される構造を有する、本発明1001の化合物：
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[本発明1025]
下記からなる群より選択される構造を有する、本発明1001の化合物：
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[本発明1026]
下記からなる群より選択される構造を有する、本発明1001の化合物：
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[本発明1027]
本発明1001の化合物またはその薬学的に許容される塩の治療上有効な量、および薬学的に許容される賦形剤を含む、薬学的組成物。
[本発明1028]
患者における異常なWntシグナル伝達が関係するとされている障害または疾患を治療する方法であって、本発明1001の化合物またはその薬学的に許容される塩の治療上有効な量を患者に投与する段階を含む、方法。
[本発明1029]
障害または疾患が癌である、本発明1028の方法。
[本発明1030]
障害または疾患が糖尿病性網膜症である、本発明1028の方法。
[本発明1031]
障害または疾患が肺線維症である、本発明1028の方法。
[本発明1032]
障害または疾患が関節リウマチである、本発明1028の方法。
[本発明1033]
障害または疾患が強皮症である、本発明1028の方法。
[本発明1034]
障害または疾患が真菌またはウイルス感染症である、本発明1028の方法。
[本発明1035]
障害または疾患が骨または軟骨疾患である、本発明1028の方法。
[本発明1036]
障害または疾患がアルツハイマー病である、本発明1028の方法。
[本発明1037]
障害または疾患が骨関節症である、本発明1028の方法。
[本発明1038]
障害または疾患が肺疾患である、本発明1028の方法。
[本発明1039]
障害または疾患が、Wntシグナル伝達成分の突然変異によって引き起こされる遺伝疾患であり、ここで該遺伝疾患は、大腸ポリポーシス、骨粗鬆症-偽性神経膠腫症候群、家族性滲出性硝子体網膜症、網膜血管形成、早期冠動脈疾患、無四肢症候群、ミュラー管退行および男性化、SERKAL症候群、2型糖尿病、Fuhrmann症候群、Al-Awadi/Raas-Rothschild/Schinzelアザラシ肢症候群、歯-爪-皮膚異形成、肥満、裂手/足奇形、尾部重複体症候群、歯牙無形成、ウィルムス腫瘍、骨格形成異常、巣状皮膚低形成、常染色体劣性爪甲欠損、神経管欠損、アルファ-サラセミア（ATRX）症候群、脆弱X染色体症候群、ICF症候群、Angelman症候群、プラダー-ウィリ症候群、ベックウィズ-ヴィーデマン症候群およびRett症候群から選択される、本発明1028の方法。
[本発明1040]
患者がヒトである、本発明1028の方法。
[本発明1041]
癌が、肝細胞癌、結腸癌、乳癌、膵臓癌、白血病、リンパ腫、肉腫および卵巣癌から選択される、本発明1029の方法。
[本発明1042]
化合物がWnt経路における1つまたは複数のタンパク質を阻害する、本発明1028の方法。
[本発明1043]
化合物が1つまたは複数のWntタンパク質によって誘導されるシグナル伝達を阻害する、本発明1028の方法。
[本発明1044]
Wntタンパク質が、WNT1、WNT2、WNT2B、WNT3、WNT3A、WNT4. WNT5A、WNT5B、WNT6、WNT7A、WNT7B、WNT8A、WNT8B、WNT9A、WNT9B、WNT10A、WNT10B、WNT11、およびWNT16から選択される、本発明1042または1043のいずれかの方法。
[本発明1045]
化合物がキナーゼ活性を阻害する、本発明1028の方法。
[本発明1046]
患者におけるWnt経路によって仲介される疾患または障害を治療する方法であって、本発明1001の化合物またはその薬学的に許容される塩の治療上有効な量を患者に投与する段階を含む、方法。
[本発明1047]
化合物が1つまたは複数のWntタンパク質を阻害する、本発明1044の方法。
[本発明1048]
患者におけるキナーゼ活性によって仲介される疾患または障害を治療する方法であって、本発明1001の化合物またはその薬学的に許容される塩の治療上有効な量を患者に投与する段階を含む、方法。
[本発明1049]
疾患または障害が、腫瘍成長、細胞増殖、または血管形成を含む、本発明1046の方法。
[本発明1050]
タンパク質キナーゼ受容体の活性を阻害する方法であって、受容体を本発明1001の化合物またはその薬学的に許容される塩の有効な量と接触させる段階を含む、方法。
[本発明1051]
患者における異常な細胞増殖に関連する疾患または障害を治療する方法であって、本発明1001の化合物またはその薬学的に許容される塩の治療上有効な量を患者に投与する段階を含む、方法。
[本発明1052]
患者における血管形成を防止または低減する方法であって、本発明1001の化合物またはその薬学的に許容される塩の治療上有効な量を患者に投与する段階を含む、方法。
[本発明1053]
患者における異常な細胞増殖を防止または低減する方法であって、本発明1001の化合物またはその薬学的に許容される塩の治療上有効な量を患者に投与する段階を含む、方法。
前述の一般的説明および以下の詳細な説明はいずれも例示的かつ説明的なものにすぎず、特許請求の範囲に記載する、本発明を制限するものではないことが理解されるべきである。