【手続補正書】
【提出日】平成28年2月23日(2016.2.23)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉの化合物、
【化１】
2015529198.tif 000001
（式中、
Ｒ１は、Ｈ、
【化２】
2015529198.tif 000002
ＣＨ２ＮＨ２、又はＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）（ＣＨ２）ｍＣＯ２Ｈであり；
Ｒ２は、Ｈ、
【化３】
2015529198.tif 000003
ＣＨ２ＮＨ２、又はＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）（ＣＨ２）ｍＣＯ２Ｈであり；
Ｒ３は、Ｈであり（但し、Ｒ１、又はＲ２のいずれかはＨでなくてはならず、更に、Ｒ１、およびＲ２は、全て同時にＨであってはならない）；
ｍは１、２、３、４、又は５であり；及び
ｎは１、２、３、４、又は５である）。
【請求項２】
Ｒ１は、
【化４】
2015529198.tif 000004
ＣＨ２ＮＨ２、又はＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）（ＣＨ２）ｍＣＯ２Ｈであり；
Ｒ２は、Ｈであり；
Ｒ３は、Ｈであり；
ｍは１、２、３、４、又は５であり；及び
ｎは１、２、３、４、又は５である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ１は、Ｈであり；
Ｒ２は、Ｈ、
【化５】
2015529198.tif 000005
ＣＨ２ＮＨ２、又はＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）（ＣＨ２）ｍＣＯ２Ｈであり；
Ｒ３は、Ｈであり；
ｍは１、２、３、４、又は５であり；及び
ｎは１、２、３、４、又は５である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ１は、Ｈ、
【化６】
2015529198.tif 000006
ＣＨ２ＮＨ２、又はＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）（ＣＨ２）ｍＣＯ２Ｈであり；
Ｒ２は、Ｈ、
【化７】
2015529198.tif 000007
ＣＨ２ＮＨ２、又はＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）（ＣＨ２）ｍＣＯ２Ｈであり（但し、Ｒ１若しくはＲ２のいずれかはＨでなければならず、更に、Ｒ１及びＲ２の両方が同時にＨであってはならない）；
Ｒ３は、Ｈであり；
ｍは１、２、３、４、又は５であり；及び
ｎは１、２、３、４、又は５である、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ１は、Ｈ、
【化８】
2015529198.tif 000008
又はＣＨ２ＮＨ２であり；
Ｒ２は、Ｈ、
【化９】
2015529198.tif 000009
又はＣＨ２ＮＨ２であり（但し、Ｒ１若しくはＲ２のいずれかはＨでなくてはならず、更に、Ｒ１及びＲ２の両方は、同時にＨであってはならない）；
Ｒ３は、Ｈであり；及び
ｍは１、２、３、４、又は５である、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
【化１０】
2015529198.tif 000010
からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
請求項１に記載の化合物と、免疫原性担体とのコンジュゲート。
【請求項８】
前記免疫原性担体はタンパク質である、請求項７に記載のコンジュゲート。
【請求項９】
前記タンパク質は、キーホールリンペットヘモシアニン、オボアルブミン、又はウシサイログロブリンである、請求項８に記載のコンジュゲート。
【請求項１０】
請求項２に記載の化合物と、免疫原性担体とのコンジュゲート。
【請求項１１】
請求項３に記載の化合物と、免疫原性担体とのコンジュゲート。
【請求項１２】
請求項４に記載の化合物と、免疫原性担体とのコンジュゲート。
【請求項１３】
請求項５に記載の化合物と、免疫原性担体とのコンジュゲート。
【請求項１４】
前記化合物は：
【化１１】
2015529198.tif 000011
である、請求項７に記載のコンジュゲート。
【請求項１５】
前記化合物は：
【化１２】
2015529198.tif 000012
である、請求項８に記載のコンジュゲート。
【請求項１６】
前記タンパク質は、キーホールリンペットヘモシアニン、オボアルブミン、又はウシサイログロブリンである、請求項１５に記載のコンジュゲート。
【請求項１７】
請求項１に記載の化合物と免疫原性担体とを接触させるプロセスによって生成される生成物。
【請求項１８】
請求項２に記載の化合物と免疫原性担体とを接触させるプロセスによって生成される生成物。
【請求項１９】
請求項３に記載の化合物と免疫原性担体とを接触させるプロセスによって生成される生成物。
【請求項２０】
請求項４に記載の化合物と免疫原性担体とを接触させるプロセスによって生成される生成物。
【請求項２１】
請求項５に記載の化合物と免疫原性担体とを接触させるプロセスによって生成される生成物。
【請求項２２】
【化１３】
2015529198.tif 000013
である化合物を、免疫原性担体と接触させるプロセスによって生成される生成物。
【請求項２３】
前記免疫原性担体はタンパク質である、請求項２２に記載の生成物。
【請求項２４】
前記タンパク質は、キーホールリンペットヘモシアニン、オボアルブミン、又はウシサイログロブリンである、請求項２３に記載の生成物。
【請求項２５】
Ｒ１は、Ｈ、
【化１４】
2015529198.tif 000014
ＣＨ２ＮＨ２、又はＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）（ＣＨ２）ｍＣＯ２Ｈであり；
Ｒ２は、Ｈ、
【化１５】
2015529198.tif 000015
ＣＨ２ＮＨ２、又はＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）（ＣＨ２）ｍＣＯ２Ｈであり；
Ｒ３は、Ｈであり；
但し、Ｒ１若しくはＲ２のいずれかはＨでなければならず、更に、Ｒ１及びＲ２の両方が同時にＨであってはならない；
ｍは１、２、３、４、又は５であり；及び
ｎは１、２、３、４、又は５である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２６】
請求項２５に記載の化合物とタンパク質とのコンジュゲートであって、
前記タンパク質が、キーホールリンペットヘモシアニン、オボアルブミン、又はウシサイログロブリンから選択される、コンジュゲート。
【請求項２７】
請求項２５に記載の化合物とタンパク質とを接触させるプロセスによって生成される生成物であって、
前記タンパク質が、キーホールリンペットヘモシアニン、オボアルブミン、又はウシサイログロブリンから選択される、生成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０２６５
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０２６５】
図３は、ラテラルフローアッセイデバイスに使用される競合的イムノアッセイフォーマットを示しており、このデバイスにおいて、捕捉抗体であるクエチアピンクローンがフルオロフォアにコンジュゲートされたクエチアピンからなる検出コンジュゲートと共にチップに入っている。表３で示されるようなこの競合的フォーマットにおいて、検体（クエチアピン）のレベルが低いと高いシグナルを生じ、検体（クエチアピン）のレベルが高いと低いシグナルを生じる。サンプル中のクエチアピンの量は、薬剤が存在しない対照サンプルと比較した蛍光の喪失から算出され得る。クエチアピンサブクローン８９−３、８９−１３、及び８９−５から得られた典型的な用量反応曲線を図４に示す。
本発明は以下の対応を包含し得る。
［１］  式Ｉの化合物、
【化８３−１】
2015529198.tif 000016
式Ｉ
（式中、
Ｒ１は、Ｈ、
【化８３−２】
2015529198.tif 000017
ＣＨ２ＮＨ２、又はＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）（ＣＨ２）ｍＣＯ２Ｈ、又は
Ｚ−（Ｙ）ｐ−Ｇであり；
Ｒ２は、Ｈ、
【化８３−３】
2015529198.tif 000018
ＣＨ２ＮＨ２、又はＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）（ＣＨ２）ｍＣＯ２Ｈ、
又は、Ｚ−（Ｙ）ｐ−Ｇであり；
Ｒ３は、Ｈ、又はＷ−（Ｙ）ｐ−Ｇであり（但し、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３のうち２つはＨでなくてはならず、更に、Ｒ１、Ｒ２及びＲ３は、全て同時にＨであってはならない）；
ここで：
Ｚは：
−Ｎ（Ｒ４）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−アルキル−、−アミノアルキル−、−チオアルキル−、−ヘテロアルキル−、−アルキルカルボニル−、
【化８３−４】
2015529198.tif 000019
からなる群から選択され；
Ｒ４は、Ｈ、アルキル基、シクロアルキル基、アラルキル基、又は置換若しくは非置換アリール基であり；
ここで：
Ｗは：
−Ｃ（Ｏ）−、−アルキル−、−アミノアルキル−、−チオアルキル−、−ヘテロアルキル−、−アルキルカルボニル−、からなる群から選択され；
Ｙは有機スペーサ基であり；
Ｇは、担体と結合することができる官能性連結基であり；
ｐは０、又は１であり；
ｍは１、２、３、４、又は５であり；
ｎは１、２、３、４、又は５である）。
［２］  Ｒ１は、Ｈ、
【化８３−５】
2015529198.tif 000020
ＣＨ２ＮＨ２、又はＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）（ＣＨ２）ｍＣＯ２Ｈ、又は
Ｚ−（Ｙ）ｐ−Ｇであり；
Ｒ２は、Ｈ、
【化８３−６】
2015529198.tif 000021
ＣＨ２ＮＨ２、又はＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）（ＣＨ２）ｍＣＯ２Ｈ、
又は、Ｚ−（Ｙ）ｐ−Ｇであり；
Ｒ３は、Ｈであり（但し、Ｒ１若しくはＲ２のいずれかはＨでなくてはならず、更に、Ｒ１及びＲ２の両方は、同時にＨであってはならない）；
ここで：
Ｚは：
−Ｎ（Ｒ４）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−アルキル−、−アミノアルキル−、−チオアルキル−、−ヘテロアルキル−、−アルキルカルボニル−、
【化８３−７】
2015529198.tif 000022
からなる群から選択され；
Ｒ４は、Ｈ、アルキル基、シクロアルキル基、アラルキル基、又は置換若しくは非置換アリール基であり；
Ｙは有機スペーサ基であり；
Ｇは、担体と結合することができる官能性連結基であり；
ｐは０、又は１であり；
ｍは１、２、３、４、又は５であり；
ｎは１、２、３、４、又は５である、上記［１］に記載の化合物。
［３］  Ｒ１は、Ｈ、又はＣＨ２ＮＨ−（Ｙ）ｐ−Ｇであり；
Ｒ２は、Ｈ、又はＣＨ２ＮＨ−（Ｙ）ｐ−Ｇであり（但し、Ｒ１若しくはＲ２のいずれかはＨでなくてはならず、更に、Ｒ１及びＲ２の両方は、同時にＨであってはならない）；
Ｒ３は、Ｈであり；
ここで：
Ｙは有機スペーサ基であり；
Ｇは、担体と結合することができる官能性連結基であり；
ｐは１である、上記［２］に記載の化合物。
［４］  Ｒ１は、Ｈ、
【化８３−８】
2015529198.tif 000023
ＣＨ２ＮＨ２、又はＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）（ＣＨ２）ｍＣＯ２Ｈであり；
Ｒ２は、Ｈ、
【化８３−９】
2015529198.tif 000024
ＣＨ２ＮＨ２、又はＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）（ＣＨ２）ｍＣＯ２Ｈであり（但し、Ｒ１若しくはＲ２のいずれかはＨでなければならず、更に、Ｒ１及びＲ２は同時にＨであってはならない）；
Ｒ３は、Ｈであり；
ｍは１、２、３、４、又は５であり；
ｎは１、２、３、４、又は５である、上記［２］に記載の化合物。
［５］  Ｒ１は、Ｈ、
【化８３−１０】
2015529198.tif 000025
又はＣＨ２ＮＨ２であり；
Ｒ２は、Ｈ、
【化８３−１１】
2015529198.tif 000026
又はＣＨ２ＮＨ２であり（但し、Ｒ１若しくはＲ２のいずれかはＨでなくてはならず、更に、Ｒ１及びＲ２の両方は、同時にＨであってはならない）；
Ｒ３は、Ｈであり；
ｍは１、２、３、４、又は５であり；
ｎは１、２、３、４、又は５である、上記［２］に記載の化合物。
［６］
【化８３−１２】
2015529198.tif 000027
からなる群から選択される、上記［１］に記載の化合物。
［７］  上記［１］に記載の化合物と、免疫原性担体とのコンジュゲート。
［８］  前記免疫原性担体はタンパク質である、上記［７］に記載のコンジュゲート。
［９］  前記タンパク質は、キーホールリンペットヘモシアニン、オボアルブミン、又はウシサイログロブリンである、上記［８］に記載のコンジュゲート。
［１０］  上記［２］に記載の化合物と、免疫原性担体とのコンジュゲート。
［１１］  上記［３］に記載の化合物と、免疫原性担体とのコンジュゲート。
［１２］  上記［４］に記載の化合物と、免疫原性担体とのコンジュゲート。
［１３］  上記［５］に記載の化合物と、免疫原性担体とのコンジュゲート。
［１４］  前記化合物は：
【化８３−１３】
2015529198.tif 000028
である、上記［７］に記載のコンジュゲート。
［１５］  前記化合物は：
【化８３−１４】
2015529198.tif 000029
である、上記［８］に記載のコンジュゲート。
［１６］  前記タンパク質は、キーホールリンペットヘモシアニン、オボアルブミン、又はウシサイログロブリンである、上記［１５］に記載のコンジュゲート。
［１７］  上記［１］に記載の化合物と免疫原性担体とを接触させるプロセスによって生成される生成物。
［１８］  上記［２］に記載の化合物と免疫原性担体とを接触させるプロセスによって生成される生成物。
［１９］  上記［３］に記載の化合物と免疫原性担体とを接触させるプロセスによって生成される生成物。
［２０］  上記［４］に記載の化合物と免疫原性担体とを接触させるプロセスによって生成される生成物。
［２１］  上記［５］に記載の化合物と免疫原性担体とを接触させるプロセスによって生成される生成物。
［２２］
【化８３−１５】
2015529198.tif 000030
である化合物を、免疫原性担体と接触させるプロセスによって生成される生成物。
［２３］  前記免疫原性担体はタンパク質である、上記［２２］に記載の生成物。
［２４］  前記タンパク質は、キーホールリンペットヘモシアニン、オボアルブミン、又はウシサイログロブリンである、上記［２３］に記載の生成物。