【手続補正書】
【提出日】平成28年6月9日(2016.6.9)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉの化合物：
【化２０１】
2015523369.tif 000001
又はその薬剤的に許容可能な塩であって、式Ｉ中：
Ｒ１は、−ＮＲ１ＡＲ１Ｂ、−Ｘ１Ｒ−ＮＲ１ＡＲ１Ｂ、−Ｘ１Ｒ−ＯＲ１Ａ、１〜４個の窒素原子を含む５〜１０員ヘテロアリール環、及び１〜３個の窒素原子を含む４〜１０員Ｃ連鎖ヘテロシクロアルキルからなる群から選択され；ＲＩＡ及びＲＩＢは、各々独立して、水素、Ｃ１〜８アルキル、−Ｃ（＝Ｙ１）ＯＲＲ１Ｃ、−Ｃ（＝Ｙ１）ＲＲ１Ｃ、−Ｃ（＝Ｙ１）Ｎ（ＲＲ１Ｃ）２、−（Ｘ１Ｒ）０〜１ＲＸ、及びＣ１〜８アルコキシからなる群から選択され；又はＲＩＡ及びＲＩＢを組み合わせて、環頂点としてＮ、Ｏ、及びＳから選択された１〜３個のさらなるヘテロ原子を含んでいてもよい４〜１０員複素環を形成してもよく；ＲＲ１Ｃは、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜８ハロアルキル、Ｃ３〜８シクロアルキル、Ｃ２〜７ヘテロシクロアルキル、フェニル、ベンジル、及び５〜６員ヘテロアリールからなる群から選択され；Ｘ１Ｒは、独立して、Ｃ１〜４アルキレン、Ｃ１〜４ヘテロアルキレン、Ｃ２〜４アルケニレン、及びＣ２〜４アルキニレンからなる群から選択され、ここでＸ１Ｒは、オキソ及びチオキソから選択される１つ以上の基と置換されていてもよく；Ｙ１は、独立してＯ又はＳであり；ＲＸは、独立して、６〜１０員アリール、５〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３〜８シクロアルキル、及びＣ２〜７ヘテロシクロアルキルからなる群から選択され；並びに式中Ｒ１は、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜８ハロアルキル、Ｃ３〜８シクロアルキル−（Ｘ１Ｒ）０〜１−、Ｃ３〜８ヘテロシクロアルキル−（Ｘ１Ｒ）０〜１−、６〜１０員アリール−（Ｘ１Ｒ）０〜１−、５〜１０員ヘテロアリール−（Ｘ１Ｒ）０〜１−、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−（Ｘ１Ｒ）０〜１ＮＲＲ１ａＲＲ１ｂ、−（Ｘ１Ｒ）０〜１ＯＲＲ１ａ、−（Ｘ１Ｒ）０〜１ＳＲＲ１ａ、−（Ｘ１Ｒ）０〜１Ｎ（ＲＲ１ａ）Ｃ（＝Ｙ１）ＯＲＲ１ｃ、−（Ｘ１Ｒ）０〜１ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＲ１ａ）（ＲＲ１ｂ）、−（Ｘ１Ｒ）０〜１Ｎ（ＲＲ１ａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＲ１ａ）（ＲＲ１ｂ）、−（Ｘ１Ｒ）０〜１Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＲ１ａ）（ＲＲ１ｂ）、−（Ｘ１Ｒ）０〜１Ｎ（ＲＲ１ａ）Ｃ（＝Ｏ）ＲＲ１ｂ、−（Ｘ１Ｒ）０〜１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＲ１ａ、−（Ｘ１Ｒ）０〜１ＯＣ（＝Ｏ）ＲＲ１ａ、−（Ｘ１Ｒ）０〜１−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲＲ１ａ）（ＯＲＲ１ｂ）、−（Ｘ１Ｒ）０〜１Ｓ（Ｏ）１〜２ＲＲ１ｃ、−（Ｘ１Ｒ）０〜１Ｓ（Ｏ）１〜２Ｎ（ＲＲ１ａ）（ＲＲ１ｂ）、−（Ｘ１Ｒ）０〜１Ｎ（ＲＲ１ａ）Ｓ（Ｏ）１〜２Ｎ（ＲＲ１ａ）（ＲＲ１ｂ）、及び−（Ｘ１Ｒ）０〜１Ｎ（ＲＲ１ａ）Ｓ（Ｏ）１〜２（ＲＲ１ｃ）からなる群から独立して選択される１〜５個の置換基と、さらに置換されていてもよく；ＲＲ１ａ及びＲＲ１ｂは、各々独立して、水素、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜８ハロアルキル、Ｃ３〜８シクロアルキル、Ｃ３〜８シクロアルキル−Ｃ１〜８アルキル、Ｃ３〜８シクロアルキル−Ｃ１〜８アルコキシ、テトラヒドロナフタレン、フェニル、フェニル−Ｃ１〜８アルキル、フェニル−Ｃ１〜８アルコキシ、５〜６員ヘテロアリール、５〜６員ヘテロアリール−Ｃ１〜８アルキル、５〜６員ヘテロアリール−Ｃ１〜８アルコキシ、３〜７員ヘテロシクロアルキル、３〜７員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１〜８アルキル、３〜７員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１〜８アルコキシからなる群から選択され；又はＲＲ１ａ及びＲＲ１ｂは、それらが付着している窒素と共に、モルホリノ、ピペリジノ、又はピペラジニル環を形成し、ここで前記環は、Ｃ１〜８アルキル、ハロ、ヒドロキシ、Ｃ１〜８アルキルアミノ、Ｃ１〜８ジアルキルアミノ、Ｃ１〜８ハロアルキル、及びＣ１〜８ヒドロキシアルキルから独立して選択される１つ以上の基と置換されていてもよく；ＲＲ１ｃは、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜８ハロアルキル、Ｃ３〜８シクロアルキル、Ｃ３〜８シクロアルキル−Ｃ１〜８アルキル、Ｃ３〜８シクロアルキル−Ｃ１〜８アルコキシ、テトラヒドロナフタレン、フェニル、フェニル−Ｃ１〜８アルキル、フェニル−Ｃ１〜８アルコキシ、５〜６員ヘテロアリール、５〜６員ヘテロアリール−Ｃ１〜８アルキル、５〜６員ヘテロアリール−Ｃ１〜８アルコキシ、３〜７員ヘテロシクロアルキル、３〜７員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１〜８アルキル、３〜７員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１〜８アルコキシからなる群から選択され；
ＲＮは、水素、Ｃ１〜４アルキル、又はＣ１〜４ハロアルキルであり；
Ｄ１は、Ｎ又はＣ（ＲＤ１）であり；
Ｄ３は、Ｎ又はＣ（ＲＤ３）であり；
ＲＤ１、ＲＤ２、ＲＤ３、及びＲＤ４は、各々独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜８ハロアルキル、Ｃ１〜８アルコキシ、Ｃ３〜８シクロアルキル、Ｃ２〜７ヘテロシクロアルキル、フェニル、及びＮ、Ｏ、及びＳから選択された１〜３個のヘテロ原子を含む５〜６員ヘテロアリールからなる群から選択され、ここで前記５〜６員ヘテロアリールは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、及びＣ１-４アルコキシから選択された１〜３個の置換基とさらに置換
されていてもよく；
Ｌは、Ｃ１〜４アルキレン、Ｃ２〜４アルケニレン、Ｃ２〜４アルキニレン、及びＣ１〜４ヘテロアルキレンからなる群から選択されるリンカーであり、ここでＬは＝Ｏ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、及びＣ１〜４アシルからなる群から独立して選択された１〜３個の置換基と置換されていてもよく；
添字ｍは、整数０又は１を表し；
Ｘ１及びＸ２は、各々独立して、非存在、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｎ（Ｈ）−、及び−Ｎ（Ｒｘ１）−からなる群から選択され、ここでＲｘ１とはＣ１〜８アルキル、Ｃ１〜８アシル、又は−Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１〜８アルキル）であり、添字ｍが０である場合、Ｘ１又はＸ２のうち１つは非存在であり；
添字ｎは、０〜５の整数であり；
Ａ環は、６〜１０員アリール又はＮ、Ｏ、及びＳから選択された１〜３個のヘテロ原子を含む５〜１０員ヘテロアリールを表し；
各々の存在でＲＡは、独立して、Ｈ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜８ハロアルキル、Ｃ３〜８シクロアルキル−（ＸＲＡ）０〜１、Ｃ３〜８ハロシクロアルキル−（ＸＲＡ）０〜１、Ｃ１−８シアノアルキル、Ｃ１〜８ヒドロキシアルキル、Ｃ３〜８シクロアルキル−Ｃ１〜８アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＮＯ２、Ｃ２〜９ヘテロシクロアルキル−（ＸＲＡ）０〜１−、Ｃ６〜１０員アリール−（ＸＲＡ）０〜１−、５〜６員ヘテロアリール−（ＸＲＡ）０〜１−、−（ＸＲＡ）０〜１ＮＲＡ１ＲＡ２、−（ＸＲＡ）０〜１ＯＲＡ１、−（ＸＲＡ）０〜１ＳＲＡ１、−（ＸＲＡ）０〜１Ｎ（ＲＡ１）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＡ３、−（ＸＲＡ）０〜１ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ１）（ＲＡ２）、−（ＸＲＡ）０〜１Ｎ（ＲＡ１）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡＩ）（ＲＡ２）、−（ＸＲＡ）０〜１Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ１）（ＲＡ２）、−（ＸＲＡ）０〜１Ｎ（ＲＡ１）Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ２、−（ＸＲＡ）０〜１Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ１、−（ＸＲＡ）０〜１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＡＩ、−（ＸＲＡ）０〜１ＯＣ（＝Ｏ）ＲＡ１、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲＡＩ）（０ＲＡ２）、−（ＸＲＡ）０〜１Ｓ（Ｏ）１〜２ＲＡ３、−（ＸＲＡ）０〜１Ｓ（Ｏ）１〜２Ｎ（ＲＡ１）（ＲＡ２）、−（ＸＲＡ）０〜１Ｎ（ＲＡ１）Ｓ（Ｏ）１〜２Ｎ（ＲＡ１）（ＲＡ２）、及び−（ＸＲＡ）０〜１Ｎ（ＲＡＩ）Ｓ（Ｏ）１〜２（ＲＡ３）からなる群から選択され；各ＸＲＡは、独立して、Ｃ１〜４アルキレン、Ｃ１〜４ヘテロアルキレン、Ｃ２〜４アルケニレン、及びＣ２〜４アルキニレンからなる群から選択され、ここでＣ１〜４アルキレン、Ｃ１〜４ヘテロアルキレン、Ｃ２〜４アルケニレン、及びＣ２〜４アルキニレンはオキソ及びチオキソから選択された１つ以上の基と置換されていてもよく；ＲＡＩ及びＲＡ２は、独立して、水素、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜８ハロアルキル、Ｃ１〜８ヒドロキシアルキル、Ｃ３〜８シクロアルキル、Ｃ３〜８シクロアルキル−Ｃ１〜８アルキル、Ｃ３〜８シクロアルキル−Ｃ１〜８アルコキシ、テトラヒドロナフタレン、フェニル、フェニル−Ｃ１〜８アルキル、フェニル−Ｃ１〜８アルコキシ、５〜６員ヘテロアリール、５〜６員ヘテロアリール−Ｃ１〜８アルキル、５〜６員ヘテロアリール−Ｃ１〜８アルコキシ、３〜７員ヘテロシクロアルキル、３〜７員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１〜８アルキル、３〜７員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１〜８アルコキシから選択され；又はＲＡ１及びＲＡ２は、それらが付着している窒素と共に、モルホリノ、ピペリジノ、又はピペラジニル環を形成し、ここで環は１つ以上のＣ１〜８アルキル、ハロ、ヒドロキシ、Ｃ１〜８ハロアルキル、及びＣ１〜８ヒドロキシアルキルと置換されていてもよく；ＲＡ３は、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜８ハロアルキル、Ｃ３〜８シクロアルキル、Ｃ３〜８シクロアルキル−Ｃ１〜８アルキル、Ｃ３〜８シクロアルキル−Ｃ１〜８アルコキシ、テトラヒドロナフタレン、フェニル、フェニル−Ｃ１〜８アルキル、フェニル−Ｃ１〜８アルコキシ、５〜６員ヘテロアリール、５〜６員ヘテロアリール−Ｃ１〜８アルキル、５〜６員ヘテロアリール−Ｃ１〜８アルコキシ、３〜７員ヘテロシクロアルキル、３〜７員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１〜８アルキル、３〜７員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１〜８アルコキシからなる群から選択され；式中ＲＡは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、オキソ（＝Ｏ）、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ１〜４ハロアルキル−Ｓ（Ｏ）０〜２−、Ｃ１〜４ハロアルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）−、Ｃ１〜４ハロアルキル−Ｎ（Ｈ）−Ｃ（＝Ｏ）−、（ハロアルキル）２Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ１〜４ハロアルキル−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）−、Ｃ１〜４ハロアルキル−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）−、ハロアルキル−Ｎ（Ｈ）−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、（ハロアルキル）２Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｃ１〜４アルキルアミノ、Ｃ１〜４ジアルキルアミノ、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ３〜６シクロアルコキシ、Ｃ２〜５ヘテロシクロアルコキシ、及びテトラヒドロナフタレンからなる群から独立して選択された１〜５個の置換基とさらに置換されていてもよい、式Ｉの化合物又はその薬剤的に許容可能な塩。
【請求項２】
ＲＤ１、ＲＤ２、ＲＤ３、及びＲＤ４が、各々独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、及び−ＣＮからなる群から選択される、請求項１記載の化合物。
【請求項３】
ＲＤ１、ＲＤ２、ＲＤ３、及びＲＤ４が、Ｎ、Ｏ、及びＳから選択された１〜３個のヘテロ原子を含む５〜６員ヘテロアリールであり、ここで前記５〜６員ヘテロアリールがＦ、Ｃｌ、−ＣＮ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、及びＣ１〜４アルコキシから独立して選択された１〜３個の置換基とさらに置換されていてもよい、請求項１記載の化合物。
【請求項４】
ＲＤ１、ＲＤ２、ＲＤ３、及びＲＤ４のうち１つが、独立して、Ｈ、Ｆ、及びＣｌからなる群から選択されるか、又はＲＤ１、ＲＤ２、ＲＤ３、及びＲＤ４のうち１つが、Ｎ、Ｏ、及びＳから選択された１〜３個のヘテロ原子を含む５〜６員ヘテロアリールであって、ここで前記５〜６員ヘテロアリールは、Ｆ、Ｃｌ、−ＣＮ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、及びＣ１〜４アルコキシから独立して選択された１〜３個の置換基とさらに置換されていてもよい、請求項１記載の化合物。
【請求項５】
ＲＤ１、ＲＤ２、ＲＤ３、及びＲＤ４のうち１つが、Ｎ、Ｏ、及びＳから選択された１〜３個のヘテロ原子を含む５〜６員ヘテロアリールであって、ここで前記５〜６員ヘテロアリールは、Ｆ、Ｃｌ、−ＣＮ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、及びＣ１〜４アルコキシから独立して選択された１〜３個の置換基とさらに置換されていてもよい、請求項１記載の化合物。
【請求項６】
ＲＤ１、ＲＤ２、ＲＤ３、及びＲＤ４が、独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、−ＣＮ、−ＣＦ３、及びピリジルからなる群から選択され、ここで前記ピリジルは、Ｆ、Ｃｌ、−ＣＮ、及びＣ１〜４アルコキシから選択された１〜３個の置換基とさらに置換されていてもよい、請求項１記載の化合物。
【請求項７】
Ｄ１がＣ（ＲＤ１）であり、Ｄ３がＣ（ＲＤ３）である、請求項１記載の化合物。
【請求項８】
Ｄ１がＮであり、Ｄ３がＣ（ＲＤ３）である、請求項１記載の化合物。
【請求項９】
Ｄ１がＣ（ＲＤ１）であり、Ｄ３がＮである、請求項１記載の化合物。
【請求項１０】
Ｄ１及びＤ３が各々Ｎである、請求項１記載の化合物。
【請求項１１】
式Ｉの化合物が式Ｉａの化合物：
【化２０２】
2015523369.tif 000002
であって、式中、Ｄ１はＣＨ又はＮである、請求項１記載の化合物。
【請求項１２】
式Ｉａの化合物が式Ｉｂの化合物：
【化２０３】
2015523369.tif 000003
である、請求項１１記載の化合物。
【請求項１３】
ＲＤ２、ＲＤ３、及びＲＤ４の１つ以上が、各々独立して、Ｆ、Ｃｌ、−ＣＮ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜８ハロアルキル、Ｃ１〜８アルコキシ、Ｃ３〜８シクロアルキル、Ｃ２〜７ヘテロシクロアルキル、フェニル、及びＮ、Ｏ、及びＳから選択された１〜３個のヘテロ原子を含む５〜６員ヘテロアリールからなる群から選択され、前記５〜６員ヘテロアリールは、Ｆ、Ｃｌ、−ＣＮ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、及びＣ１〜４アルコキシから選択された１〜３個の置換基とさらに置換されていてもよく；かつＲＤ２、ＲＤ３、及びＲＤ４の残部が各々Ｈである、請求項１１又は１２記載の化合物。
【請求項１４】
ＲＤ２、ＲＤ３、及びＲＤ４の２つ以上が、各々独立して、Ｆ、Ｃｌ、−ＣＮ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜８ハロアルキル、Ｃ１〜８アルコキシ、Ｃ３〜８シクロアルキル、Ｃ２〜７ヘテロシクロアルキル、フェニル、及びＮ、Ｏ、及びＳから選択された１〜３個のヘテロ原子を含む５〜６員ヘテロアリールからなる群から選択され、ここで前記５〜６員ヘテロアリールは、Ｆ、Ｃｌ、−ＣＮ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、及びＣ１〜４アルコキシから選択された１〜３個の置換基とさらに置換されていてもよく；かつＲＤ２、ＲＤ３、及びＲＤ４の残部がＨである、請求項１１又は１２記載の化合物。
【請求項１５】
Ａ環が６〜１０員アリールである、請求項１〜１４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１６】
Ａ環がフェニルである、請求項１〜１４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１７】
Ａ環が５〜６員ヘテロアリールである、請求項１〜１４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１８】
Ａ環がピリジルである、請求項１〜１４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１９】
ｎが２又は３である、請求項１〜１８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２０】
式Ｉの化合物が式Ｉｃの化合物：
【化２０４】
2015523369.tif 000004
であって、式中、Ｄ１はＣＨ又はＮであり；ＥはＣ（ＲＡ）又はＮである、請求項１記載の化合物。
【請求項２１】
式Ｉの化合物が式Ｉｄの化合物：
【化２０５】
2015523369.tif 000005
であって、式中、Ｄ１はＣＨ又はＮであり；ＥはＣ（ＲＡ）又はＮである、請求項１記載の化合物。
【請求項２２】
式Ｉの化合物が式Ｉｅの化合物：
【化２０６】
2015523369.tif 000006
であって、式中、Ｄ１はＣＨ又はＮであり；ＥはＣ（ＲＡ）又はＮである、請求項１記載の化合物。
【請求項２３】
式Ｉの化合物が式Ｉｆの化合物：
【化２０７】
2015523369.tif 000007
であって、式中、Ｄ１はＣＨ又はＮであり；ＥはＣ（ＲＡ）又はＮである、請求項１記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ１が：−ＮＨ２、−ＮＨ（ＣＨ３）、−Ｎ（ＣＨ３）２、
【化２０８】
2015523369.tif 000008
からなる群から選択される、請求項１〜２３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ１が：
【化２０９−１】
2015523369.tif 000009
【化２０９−２】
2015523369.tif 000010
からなる群から選択される、請求項１〜２３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｘ１が−Ｏ−又は−Ｎ（Ｈ）−であり；Ｘ２が非存在であり；添字ｍが１であり；−（Ｌ）−がＣ１〜４アルキレン、Ｃ２〜４アルケニレン、又はＣ２〜４アルキニレンからなる群から選択され、かつ置換されていてもよい、請求項１〜１１、１３〜２０、２２、及び２４〜２５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｘ１が−Ｏ−又は−Ｎ（Ｈ）−であり；Ｘ２が非存在であり；添字ｍが１であり；−（Ｌ）−が、−ＣＨ２−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（Ｈ）（ＣＨ３）−、−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｃ（Ｈ）（ＣＨ３）−、−Ｃ（Ｈ）（ＣＨ３）−Ｃ（Ｈ２）−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｃ（Ｈ）（ＣＨ３）−ＣＨ２−、又は−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−からなる群から選択される、請求項１〜１１、１３〜２０、２２、及び２４〜２５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｘ１が−Ｏ−であり；添字ｍが１であり、−（Ｌ）−が−ＣＨ２−又は−ＣＨ２−ＣＨ２−である、請求項１〜１１、１３〜２０、２２、及び２４〜２５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｘ１が非存在であり；Ｘ２が−Ｏ−又は−Ｎ（Ｈ）−であり；添字ｍが１であり；−（Ｌ）−が、−Ｃ（Ｈ）２−、−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ（Ｈ）（ＣＨ３）−、−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｃ（Ｈ）（ＣＨ３）−、−Ｃ（Ｈ）（ＣＨ３）−Ｃ（Ｈ２）−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｃ（Ｈ）（ＣＨ３）−ＣＨ２−、又は−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−からなる群から選択される、請求項１〜１１、１３〜２０、２２、及び２４〜２５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｘ１及びＸ２が非存在であり；添字ｍが１であり；−（Ｌ）−が、−Ｃ（Ｈ）２−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（Ｈ）（ＣＨ３）−、ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｃ（Ｈ）（ＣＨ３）−、−Ｃ（Ｈ）（ＣＨ３）−Ｃ（Ｈ２）−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｃ（Ｈ）（ＣＨ３）−ＣＨ２−、又は−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−からなる群から選択される、請求項１〜１１、１３〜２０、２２、及び２４〜２５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｘ１及びＸ２が非存在であり；添字ｍが１であり；−（Ｌ）−が置換されていてもよいＣ１〜４ヘテロアルキレンである、請求項１〜１１、１３〜２０、２２、及び２４〜２５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３２】
ｍが０であり；Ｘ１が−Ｏ−及び−Ｎ（Ｈ）−から選択され；Ｘ２が非存在である、請求項１〜１１、１３〜２０、２２、及び２４〜２５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３３】
ＲＡが、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ３〜５シクロアルキル、３〜５員ヘテロシクロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、Ｃ３〜５ハロシクロアルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＮ、−ＮＯ２、Ｃ１〜４アルコキシ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（ＲＡ１）（ＲＡ２）、及び−Ｎ（ＲＡ１）（ＲＡ２）からなる群から選択される、請求項１〜３２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３４】
ＲＡが、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ３〜５シクロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、Ｃ３〜５ハロシクロアルキル、Ｆ、Ｃｌ、及びＣ１〜４アルコキシからなる群から選択される、請求項１〜３２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３５】
ＲＡが、メチル、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル、モノフルオロメチル、エチル、ペンタフルオロエチル、シクロプロピル、−Ｆ、Ｃｌ、−ＯＨ、−ＮＨ２、又は−ＣＮである、請求項１〜３２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３６】
ＲＡが、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエトキシ、エチル、イソプロピル、２−フルオロエトキシ、フルオロメチル、３，３−ジフルオロシクロブチル、シクロブチル、イソプロピル、Ｆ、Ｃｌ、イソプロポキシ、トリフルオロメトキシ、及びシクロプロピルからなる群から選択される、請求項１〜３２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３７】
ＲＡが、Ｈ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ３〜５シクロアルキル、３〜５員ヘテロシクロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、Ｃ３〜５ハロシクロアルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＮ、−ＮＯ２、Ｃ１〜４アルコキシ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（ＲＡ１）（ＲＡ２）、及び−Ｎ（ＲＡ１）（ＲＡ２）からなる群から選択される、請求項１〜３２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３８】
ＲＡが、Ｈ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ３〜５シクロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、Ｃ３〜５ハロシクロアルキル、Ｆ、Ｃｌ、及びＣ１〜４アルコキシからなる群から選択される、請求項１〜３２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３９】
ＲＡが、Ｈ、メチル、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル、モノフルオロメチル、エチル、ペンタフルオロエチル、シクロプロピル、−Ｆ、Ｃｌ、−ＯＨ、−ＮＨ２、又は−ＣＮである、請求項１〜３２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４０】
ＲＡが、Ｈ、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエトキシ、エチル、イソプロピル、２−フルオロエトキシ、フルオロメチル、３，３−ジフルオロシクロブチル、シクロブチル、イソプロピル、Ｆ、Ｃｌ、イソプロポキシ、トリフルオロメトキシ、及びシクロプロピルからなる群から選択される、請求項１〜３２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４１】
少なくとも１つのＲＡが、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ３〜５シクロアルキル、Ｃ２〜４ヘテロシクロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、Ｃ３〜５ハロシクロアルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＮ、−ＮＯ２、Ｃ１〜４アルコキシ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（ＲＡ１）（ＲＡ２）、及び−Ｎ（ＲＡ１）（ＲＡ２）からなる群から選択される、請求項１〜３２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４２】
少なくとも１つのＲＡが、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ３〜５シクロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、Ｃ３〜５ハロシクロアルキル、Ｆ、Ｃｌ、及びＣ１〜４アルコキシからなる群から選択される、請求項１〜３２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４３】
少なくとも１つのＲＡが、メチル、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル、モノフルオロメチル、エチル、ペンタフルオロエチル、シクロプロピル、−Ｆ、Ｃｌ、−ＯＨ、−ＮＨ２、及び−ＣＮからなる群から選択される、請求項１〜３２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４４】
少なくとも１つのＲＡが、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエトキシ、エチル、イソプロピル、２−フルオロエトキシ、フルオロメチル、３，３−ジフルオロシクロブチル、シクロブチル、イソプロピル、Ｆ、Ｃｌ、イソプロポキシ、トリフルオロメトキシ、及びシクロプロピルからなる群から選択される、請求項１〜３２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４５】
各ＲＡが、独立して、Ｃ１〜８ハロアルキル、Ｃ３〜８シクロアルキル、Ｃ３〜８ハロシクロアルキル、Ｆ、Ｃｌ、−（ＸＲＡ）０〜１ＯＲＡ１、及び−（ＸＲＡ）０〜１ＮＲＡ１ＲＡ２からなる群から選択される、請求項１〜３２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４６】
各ＲＡが、独立して、フルオロ、クロロ、トリフルオロメチル、フルオロメチル、ペンタフルオロエトキシ、トリフルオロメトキシ、シクロプロピル、シクロブチル、２，２−ジフルオロシクロブチル、２−メチルプロポキシ、及びピペリジノからなる群から選択される、請求項１〜３２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４７】
基：
【化２１０】
2015523369.tif 000011
が、以下：
【化２１１−１】
2015523369.tif 000012
【化２１１−２】
2015523369.tif 000013
【化２１１−３】
2015523369.tif 000014
から選択される、請求項１〜１４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４８】
表１に記載の化合物又はその薬剤的に許容可能な塩からなる群から選択される、請求項１記載の化合物。
【請求項４９】
請求項１〜４８のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物又はその薬剤的に許容可能な塩、及び薬剤的に許容可能な賦形剤を含む医薬組成物。
【請求項５０】
疼痛、うつ病、循環器疾患、呼吸器疾患、及び精神疾患、並びにそれらの組み合わせからなる群から選択される、哺乳類における疾患又は状態を治療するための組成物であって、ここで前記組成物は、請求項１〜４８のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物、又はその薬剤的に許容可能な塩を含む、組成物。
【請求項５１】
前記疾患又は状態が、神経因性疼痛、炎症性疼痛、内臓痛、がん疼痛、化学療法性疼痛、外傷性疼痛、外科的疼痛、術後疼痛、出産疼痛、陣痛、神経因性膀胱、潰瘍性大腸炎、慢性疼痛、持続性疼痛、末梢性媒介疼痛、中枢性媒介疼痛、慢性頭痛、片頭痛、副鼻腔炎性頭痛、緊張型頭痛、幻肢痛、歯痛、末梢神経損傷、又はそれらの組み合わせからなる群から選択される、請求項５０記載の組成物。
【請求項５２】
前記疾患又は状態が、ＨＩＶ、ＨＩＶ治療誘導性神経障害、三叉神経痛、ヘルペス後神経痛、急性痛（ｅｕｄｙｎｉａ）、熱感受性、トサルコイドーシス（ｔｏｓａｒｃｏｉｄｏｓｉｓ）、過敏性腸症候群、クローン氏病と関連する疼痛、多発性硬化症（ＭＳ）、筋萎縮性側索硬化症（ＡＬＳ）、糖尿病性神経障害、末梢神経障害、関節炎、リウマチ性関節炎、変形性関節炎、アテローム、発作性ジストニア、筋無力症症候群、筋強直症、悪性高熱症、嚢胞性線維症、偽アルドステロン症、横紋筋融解症、甲状腺機能低下症、双極性うつ病、不安症、統合失調症、ナトリウムチャネル毒素関連疾病、家族性肢端紅痛症、原発性肢端紅痛症、家族性直腸痛、がん、てんかん、部分的及び全身強直性発作、下肢静止不能症候群、不整脈、線維筋痛症、脳卒中又は神経性外傷が原因の虚血性状態下における神経保護、頻脈性不整脈、心房細動、並びに心室細動と関連する疼痛からなる群から選択される、請求項５０記載の組成物。
【請求項５３】
哺乳類における電位依存性ナトリウムチャネルを介するイオン流束の阻害によって、哺乳類の疼痛を治療するための組成物であって、前記組成物は、請求項１〜４８のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物又はその薬剤的に許容可能な塩を含む、組成物。
【請求項５４】
哺乳類の細胞において電位依存性ナトリウムチャネルを介してイオン流束を減少させるための組成物であって、前記組成物は、請求項１〜４８のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物又はその薬剤的に許容可能な塩を含み、前記細胞は、前記化合物又はその薬剤的に許容可能な塩と接触させられることを特徴とする、組成物。
【請求項５５】
哺乳類におけるそう痒症を治療するための組成物であって、前記組成物は、請求項１〜４８のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物又はその薬剤的に許容可能な塩を含む、組成物。
【請求項５６】
哺乳類におけるがんを治療するための組成物であって、前記組成物は、請求項１〜４８のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物又はその薬剤的に許容可能な塩を含む、組成物。
【請求項５７】
哺乳類における疼痛を、予防ではなく治療するための組成物であって、前記組成物は、請求項１〜４８のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物又はその薬剤的に許容可能な塩を含む、組成物。
【請求項５８】
前記疼痛が、神経因性疼痛、炎症性疼痛、内臓痛、がん疼痛、化学療法による疼痛、外傷性疼痛、外科的疼痛、術後疼痛、出産疼痛、陣痛、神経因性膀胱、潰瘍性大腸炎、慢性疼痛、持続性疼痛、末梢性媒介疼痛、中枢性媒介疼痛、慢性頭痛、片頭痛、副鼻腔炎性頭痛、緊張型頭痛、幻肢痛、歯痛、末梢神経損傷またはそれらの組み合わせからなる群から選択される、請求項５７記載の組成物。
【請求項５９】
前記疼痛が、ＨＩＶ、ＨＩＶ治療誘導神経障害、三叉神経痛、ヘルペス後神経痛、急性痛（ｅｕｄｙｎｉａ）、熱感受性、トサルコイドーシス（ｔｏｓａｒｃｏｉｄｏｓｉｓ）、過敏性腸症候群、クローン氏病、多発性硬化症（ＭＳ）と関連する疼痛、筋萎縮性側索硬化症（ＡＬＳ）、糖尿病性神経障害、末梢神経障害、関節炎、リウマチ性関節炎、変形性関節炎、アテローム、発作性ジストニア、筋無力症症候群、筋強直症、悪性高熱症、嚢胞性線維症、偽アルドステロン症、横紋筋融解症、甲状腺機能低下症、双極性うつ病、不安症、統合失調症、ナトリウムチャネル毒素関連疾病、家族性肢端紅痛症、原発性肢端紅痛症、家族性直腸痛、がん、てんかん、部分的及び全身強直性発作、下肢静止不能症候群、不整脈、線維筋痛症、脳卒中又は神経性外傷が原因の虚血性状態下における神経保護、頻脈性不整脈、心房細動並びに心室細動からなる群から選択される、疾患又は状態と関連する、請求項５７記載の組成物。
【請求項６０】
疼痛、うつ病、循環器疾患、呼吸器疾患、及び精神疾患、並びにそれらの組み合わせを前記治療する又は予防するための組成物であって、前記組成物は、請求項１〜４８のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物又はその薬剤的に許容可能な塩を含む、組成物。
【請求項６１】
疼痛、うつ病、循環器疾患、呼吸器疾患、及び精神疾患、又はそれらの組み合わせからなる群から選択される疾患及び障害の前記治療のための薬物として使用するための、請求項１〜４８のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物又はその薬剤的に許容可能な塩。
【請求項６２】
疼痛、うつ病、循環器疾患、呼吸器疾患、及び精神疾患、又はそれらの組み合わせからなる群から選択される疾患及び障害の前記治療のための薬物を生産するための、請求項１〜４８のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物又はその薬剤的に許容可能な塩の使用。
【請求項６３】
上記に記載の発明。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００４１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００４１】
別の様態において、本発明は、医学療法で使用するための、式Ｉの化合物又はその薬剤的に許容可能な塩を提供する。
本発明は、例えば、以下を提供する。
（項目１）
式Ｉの化合物：
【化２０１】
2015523369.tif 000015
又はその薬剤的に許容可能な塩であって、式Ｉ中：
Ｒ１は、−ＮＲ１ＡＲ１Ｂ、−Ｘ１Ｒ−ＮＲ１ＡＲ１Ｂ、−Ｘ１Ｒ−ＯＲ１Ａ、１〜４個の窒素原子を含む５〜１０員ヘテロアリール環、及び１〜３個の窒素原子を含む４〜１０員Ｃ連鎖ヘテロシクロアルキルからなる群から選択され；ＲＩＡ及びＲＩＢは、各々独立して、水素、Ｃ１〜８アルキル、−Ｃ（＝Ｙ１）ＯＲＲ１Ｃ、−Ｃ（＝Ｙ１）ＲＲ１Ｃ、−Ｃ（＝Ｙ１）Ｎ（ＲＲ１Ｃ）２、−（Ｘ１Ｒ）０〜１ＲＸ、及びＣ１〜８アルコキシからなる群から選択され；又はＲＩＡ及びＲＩＢを組み合わせて、環頂点としてＮ、Ｏ、及びＳから選択された１〜３個のさらなるヘテロ原子を含んでいてもよい４〜１０員複素環を形成してもよく；ＲＲ１Ｃは、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜８ハロアルキル、Ｃ３〜８シクロアルキル、Ｃ２〜７ヘテロシクロアルキル、フェニル、ベンジル、及び５〜６員ヘテロアリールからなる群から選択され；Ｘ１Ｒは、独立して、Ｃ１〜４アルキレン、Ｃ１〜４ヘテロアルキレン、Ｃ２〜４アルケニレン、及びＣ２〜４アルキニレンからなる群から選択され、ここでＸ１Ｒは、オキソ及びチオキソから選択される１つ以上の基と置換されていてもよく；Ｙ１は、独立してＯ又はＳであり；ＲＸは、独立して、６〜１０員アリール、５〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３〜８シクロアルキル、及びＣ２〜７ヘテロシクロアルキルからなる群から選択され；並びに式中Ｒ１は、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜８ハロアルキル、Ｃ３〜８シクロアルキル−（Ｘ１Ｒ）０〜１−、Ｃ３〜８ヘテロシクロアルキル−（Ｘ１Ｒ）０〜１−、６〜１０員アリール−（Ｘ１Ｒ）０〜１−、５〜１０員ヘテロアリール−（Ｘ１Ｒ）０〜１−、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−（Ｘ１Ｒ）０〜１ＮＲＲ１ａＲＲ１ｂ、−（Ｘ１Ｒ）０〜１ＯＲＲ１ａ、−（Ｘ１Ｒ）０〜１ＳＲＲ１ａ、−（Ｘ１Ｒ）０〜１Ｎ（ＲＲ１ａ）Ｃ（＝Ｙ１）ＯＲＲ１ｃ、−（Ｘ１Ｒ）０〜１ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＲ１ａ）（ＲＲ１ｂ）、−（Ｘ１Ｒ）０〜１Ｎ（ＲＲ１ａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＲ１ａ）（ＲＲ１ｂ）、−（Ｘ１Ｒ）０〜１Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＲ１ａ）（ＲＲ１ｂ）、−（Ｘ１Ｒ）０〜１Ｎ（ＲＲ１ａ）Ｃ（＝Ｏ）ＲＲ１ｂ、−（Ｘ１Ｒ）０〜１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＲ１ａ、−（Ｘ１Ｒ）０〜１ＯＣ（＝Ｏ）ＲＲ１ａ、−（Ｘ１Ｒ）０〜１−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲＲ１ａ）（ＯＲＲ１ｂ）、−（Ｘ１Ｒ）０〜１Ｓ（Ｏ）１〜２ＲＲ１ｃ、−（Ｘ１Ｒ）０〜１Ｓ（Ｏ）１〜２Ｎ（ＲＲ１ａ）（ＲＲ１ｂ）、−（Ｘ１Ｒ）０〜１Ｎ（ＲＲ１ａ）Ｓ（Ｏ）１〜２Ｎ（ＲＲ１ａ）（ＲＲ１ｂ）、及び−（Ｘ１Ｒ）０〜１Ｎ（ＲＲ１ａ）Ｓ（Ｏ）１〜２（ＲＲ１ｃ）からなる群から独立して選択される１〜５個の置換基と、さらに置換されていてもよく；ＲＲ１ａ及びＲＲ１ｂは、各々独立して、水素、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜８ハロアルキル、Ｃ３〜８シクロアルキル、Ｃ３〜８シクロアルキル−Ｃ１〜８アルキル、Ｃ３〜８シクロアルキル−Ｃ１〜８アルコキシ、テトラヒドロナフタレン、フェニル、フェニル−Ｃ１〜８アルキル、フェニル−Ｃ１〜８アルコキシ、５〜６員ヘテロアリール、５〜６員ヘテロアリール−Ｃ１〜８アルキル、５〜６員ヘテロアリール−Ｃ１〜８アルコキシ、３〜７員ヘテロシクロアルキル、３〜７員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１〜８アルキル、３〜７員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１〜８アルコキシからなる群から選択され；又はＲＲ１ａ及びＲＲ１ｂは、それらが付着している窒素と共に、モルホリノ、ピペリジノ、又はピペラジニル環を形成し、ここで前記環は、Ｃ１〜８アルキル、ハロ、ヒドロキシ、Ｃ１〜８アルキルアミノ、Ｃ１〜８ジアルキルアミノ、Ｃ１〜８ハロアルキル、及びＣ１〜８ヒドロキシアルキルから独立して選択される１つ以上の基と置換されていてもよく；ＲＲ１ｃは、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜８ハロアルキル、Ｃ３〜８シクロアルキル、Ｃ３〜８シクロアルキル−Ｃ１〜８アルキル、Ｃ３〜８シクロアルキル−Ｃ１〜８アルコキシ、テトラヒドロナフタレン、フェニル、フェニル−Ｃ１〜８アルキル、フェニル−Ｃ１〜８アルコキシ、５〜６員ヘテロアリール、５〜６員ヘテロアリール−Ｃ１〜８アルキル、５〜６員ヘテロアリール−Ｃ１〜８アルコキシ、３〜７員ヘテロシクロアルキル、３〜７員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１〜８アルキル、３〜７員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１〜８アルコキシからなる群から選択され；
ＲＮは、水素、Ｃ１〜４アルキル、又はＣ１〜４ハロアルキルであり；
Ｄ１は、Ｎ又はＣ（ＲＤ１）であり；
Ｄ３は、Ｎ又はＣ（ＲＤ３）であり；
ＲＤ１、ＲＤ２、ＲＤ３、及びＲＤ４は、各々独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜８ハロアルキル、Ｃ１〜８アルコキシ、Ｃ３〜８シクロアルキル、Ｃ２〜７ヘテロシクロアルキル、フェニル、及びＮ、Ｏ、及びＳから選択された１〜３個のヘテロ原子を含む５〜６員ヘテロアリールからなる群から選択され、ここで前記５〜６員ヘテロアリールは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、及びＣ１-４アルコキシから選択された１〜３個の置換基とさらに置換
されていてもよく；
Ｌは、Ｃ１〜４アルキレン、Ｃ２〜４アルケニレン、Ｃ２〜４アルキニレン、及びＣ１〜４ヘテロアルキレンからなる群から選択されるリンカーであり、ここでＬは＝Ｏ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、及びＣ１〜４アシルからなる群から独立して選択された１〜３個の置換基と置換されていてもよく；
添字ｍは、整数０又は１を表し；
Ｘ１及びＸ２は、各々独立して、非存在、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｎ（Ｈ）−、及び−Ｎ（Ｒｘ１）−からなる群から選択され、ここでＲｘ１とはＣ１〜８アルキル、Ｃ１〜８アシル、又は−Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１〜８アルキル）であり、添字ｍが０である場合、Ｘ１又はＸ２のうち１つは非存在であり；
添字ｎは、０〜５の整数であり；
Ａ環は、６〜１０員アリール又はＮ、Ｏ、及びＳから選択された１〜３個のヘテロ原子を含む５〜１０員ヘテロアリールを表し；
各々の存在でＲＡは、独立して、Ｈ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜８ハロアルキル、Ｃ３〜８シクロアルキル−（ＸＲＡ）０〜１、Ｃ３〜８ハロシクロアルキル−（ＸＲＡ）０〜１、Ｃ１−８シアノアルキル、Ｃ１〜８ヒドロキシアルキル、Ｃ３〜８シクロアルキル−Ｃ１〜８アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＮＯ２、Ｃ２〜９ヘテロシクロアルキル−（ＸＲＡ）０〜１−、Ｃ６〜１０員アリール−（ＸＲＡ）０〜１−、５〜６員ヘテロアリール−（ＸＲＡ）０〜１−、−（ＸＲＡ）０〜１ＮＲＡ１ＲＡ２、−（ＸＲＡ）０〜１ＯＲＡ１、−（ＸＲＡ）０〜１ＳＲＡ１、−（ＸＲＡ）０〜１Ｎ（ＲＡ１）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＡ３、−（ＸＲＡ）０〜１ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ１）（ＲＡ２）、−（ＸＲＡ）０〜１Ｎ（ＲＡ１）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡＩ）（ＲＡ２）、−（ＸＲＡ）０〜１Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ１）（ＲＡ２）、−（ＸＲＡ）０〜１Ｎ（ＲＡ１）Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ２、−（ＸＲＡ）０〜１Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ１、−（ＸＲＡ）０〜１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＡＩ、−（ＸＲＡ）０〜１ＯＣ（＝Ｏ）ＲＡ１、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲＡＩ）（０ＲＡ２）、−（ＸＲＡ）０〜１Ｓ（Ｏ）１〜２ＲＡ３、−（ＸＲＡ）０〜１Ｓ（Ｏ）１〜２Ｎ（ＲＡ１）（ＲＡ２）、−（ＸＲＡ）０〜１Ｎ（ＲＡ１）Ｓ（Ｏ）１〜２Ｎ（ＲＡ１）（ＲＡ２）、及び−（ＸＲＡ）０〜１Ｎ（ＲＡＩ）Ｓ（Ｏ）１〜２（ＲＡ３）からなる群から選択され；各ＸＲＡは、独立して、Ｃ１〜４アルキレン、Ｃ１〜４ヘテロアルキレン、Ｃ２〜４アルケニレン、及びＣ２〜４アルキニレンからなる群から選択され、ここでＣ１〜４アルキレン、Ｃ１〜４ヘテロアルキレン、Ｃ２〜４アルケニレン、及びＣ２〜４アルキニレンはオキソ及びチオキソから選択された１つ以上の基と置換されていてもよく；ＲＡＩ及びＲＡ２は、独立して、水素、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜８ハロアルキル、Ｃ１〜８ヒドロキシアルキル、Ｃ３〜８シクロアルキル、Ｃ３〜８シクロアルキル−Ｃ１〜８アルキル、Ｃ３〜８シクロアルキル−Ｃ１〜８アルコキシ、テトラヒドロナフタレン、フェニル、フェニル−Ｃ１〜８アルキル、フェニル−Ｃ１〜８アルコキシ、５〜６員ヘテロアリール、５〜６員ヘテロアリール−Ｃ１〜８アルキル、５〜６員ヘテロアリール−Ｃ１〜８アルコキシ、３〜７員ヘテロシクロアルキル、３〜７員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１〜８アルキル、３〜７員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１〜８アルコキシから選択され；又はＲＡ１及びＲＡ２は、それらが付着している窒素と共に、モルホリノ、ピペリジノ、又はピペラジニル環を形成し、ここで環は１つ以上のＣ１〜８アルキル、ハロ、ヒドロキシ、Ｃ１〜８ハロアルキル、及びＣ１〜８ヒドロキシアルキルと置換されていてもよく；ＲＡ３は、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜８ハロアルキル、Ｃ３〜８シクロアルキル、Ｃ３〜８シクロアルキル−Ｃ１〜８アルキル、Ｃ３〜８シクロアルキル−Ｃ１〜８アルコキシ、テトラヒドロナフタレン、フェニル、フェニル−Ｃ１〜８アルキル、フェニル−Ｃ１〜８アルコキシ、５〜６員ヘテロアリール、５〜６員ヘテロアリール−Ｃ１〜８アルキル、５〜６員ヘテロアリール−Ｃ１〜８アルコキシ、３〜７員ヘテロシクロアルキル、３〜７員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１〜８アルキル、３〜７員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１〜８アルコキシからなる群から選択され；式中ＲＡは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、オキソ（＝Ｏ）、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ１〜４ハロアルキル−Ｓ（Ｏ）０〜２−、Ｃ１〜４ハロアルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）−、Ｃ１〜４ハロアルキル−Ｎ（Ｈ）−Ｃ（＝Ｏ）−、（ハロアルキル）２Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ１〜４ハロアルキル−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）−、Ｃ１〜４ハロアルキル−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）−、ハロアルキル−Ｎ（Ｈ）−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、（ハロアルキル）２Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｃ１〜４アルキルアミノ、Ｃ１〜４ジアルキルアミノ、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ３〜６シクロアルコキシ、Ｃ２〜５ヘテロシクロアルコキシ、及びテトラヒドロナフタレンからなる群から独立して選択された１〜５個の置換基とさらに置換されていてもよい、式Ｉの化合物又はその薬剤的に許容可能な塩。
（項目２）
ＲＤ１、ＲＤ２、ＲＤ３、及びＲＤ４が、各々独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、及び−ＣＮからなる群から選択される、項目１記載の化合物。
（項目３）
ＲＤ１、ＲＤ２、ＲＤ３、及びＲＤ４が、Ｎ、Ｏ、及びＳから選択された１〜３個のヘテロ原子を含む５〜６員ヘテロアリールであり、ここで前記５〜６員ヘテロアリールがＦ、Ｃｌ、−ＣＮ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、及びＣ１〜４アルコキシから独立して選択された１〜３個の置換基とさらに置換されていてもよい、項目１記載の化合物。
（項目４）
ＲＤ１、ＲＤ２、ＲＤ３、及びＲＤ４のうち１つが、独立して、Ｈ、Ｆ、及びＣｌからなる群から選択されるか、又はＲＤ１、ＲＤ２、ＲＤ３、及びＲＤ４のうち１つが、Ｎ、Ｏ、及びＳから選択された１〜３個のヘテロ原子を含む５〜６員ヘテロアリールであって、ここで前記５〜６員ヘテロアリールは、Ｆ、Ｃｌ、−ＣＮ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、及びＣ１〜４アルコキシから独立して選択された１〜３個の置換基とさらに置換されていてもよい、項目１記載の化合物。
（項目５）
ＲＤ１、ＲＤ２、ＲＤ３、及びＲＤ４のうち１つが、Ｎ、Ｏ、及びＳから選択された１〜３個のヘテロ原子を含む５〜６員ヘテロアリールであって、ここで前記５〜６員ヘテロアリールは、Ｆ、Ｃｌ、−ＣＮ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、及びＣ１〜４アルコキシから独立して選択された１〜３個の置換基とさらに置換されていてもよい、項目１記載の化合物。
（項目６）
ＲＤ１、ＲＤ２、ＲＤ３、及びＲＤ４が、独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、−ＣＮ、−ＣＦ３、及びピリジルからなる群から選択され、ここで前記ピリジルは、Ｆ、Ｃｌ、−ＣＮ、及びＣ１〜４アルコキシから選択された１〜３個の置換基とさらに置換されていてもよい、項目１記載の化合物。
（項目７）
Ｄ１がＣ（ＲＤ１）であり、Ｄ３がＣ（ＲＤ３）である、項目１記載の化合物。
（項目８）
Ｄ１がＮであり、Ｄ３がＣ（ＲＤ３）である、項目１記載の化合物。
（項目９）
Ｄ１がＣ（ＲＤ１）であり、Ｄ３がＮである、項目１記載の化合物。
（項目１０）
Ｄ１及びＤ３が各々Ｎである、項目１記載の化合物。
（項目１１）
式Ｉの化合物が式Ｉａの化合物：
【化２０２】
2015523369.tif 000016
であって、式中、Ｄ１はＣＨ又はＮである、項目１記載の化合物。
（項目１２）
式Ｉａの化合物が式Ｉｂの化合物：
【化２０３】
2015523369.tif 000017
である、項目１１記載の化合物。
（項目１３）
ＲＤ２、ＲＤ３、及びＲＤ４の１つ以上が、各々独立して、Ｆ、Ｃｌ、−ＣＮ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜８ハロアルキル、Ｃ１〜８アルコキシ、Ｃ３〜８シクロアルキル、Ｃ２〜７ヘテロシクロアルキル、フェニル、及びＮ、Ｏ、及びＳから選択された１〜３個のヘテロ原子を含む５〜６員ヘテロアリールからなる群から選択され、前記５〜６員ヘテロアリールは、Ｆ、Ｃｌ、−ＣＮ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、及びＣ１〜４アルコキシから選択された１〜３個の置換基とさらに置換されていてもよく；かつＲＤ２、ＲＤ３、及びＲＤ４の残部が各々Ｈである、項目１１又は１２記載の化合物。
（項目１４）
ＲＤ２、ＲＤ３、及びＲＤ４の２つ以上が、各々独立して、Ｆ、Ｃｌ、−ＣＮ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜８ハロアルキル、Ｃ１〜８アルコキシ、Ｃ３〜８シクロアルキル、Ｃ２〜７ヘテロシクロアルキル、フェニル、及びＮ、Ｏ、及びＳから選択された１〜３個のヘテロ原子を含む５〜６員ヘテロアリールからなる群から選択され、ここで前記５〜６員ヘテロアリールは、Ｆ、Ｃｌ、−ＣＮ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、及びＣ１〜４アルコキシから選択された１〜３個の置換基とさらに置換されていてもよく；かつＲＤ２、ＲＤ３、及びＲＤ４の残部がＨである、項目１１又は１２記載の化合物。
（項目１５）
Ａ環が６〜１０員アリールである、項目１〜１４のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１６）
Ａ環がフェニルである、項目１〜１４のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１７）
Ａ環が５〜６員ヘテロアリールである、項目１〜１４のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１８）
Ａ環がピリジルである、項目１〜１４のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１９）
ｎが２又は３である、項目１〜１８のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２０）
式Ｉの化合物が式Ｉｃの化合物：
【化２０４】
2015523369.tif 000018
であって、式中、Ｄ１はＣＨ又はＮであり；ＥはＣ（ＲＡ）又はＮである、項目１記載の化合物。
（項目２１）
式Ｉの化合物が式Ｉｄの化合物：
【化２０５】
2015523369.tif 000019
であって、式中、Ｄ１はＣＨ又はＮであり；ＥはＣ（ＲＡ）又はＮである、項目１記載の化合物。
（項目２２）
式Ｉの化合物が式Ｉｅの化合物：
【化２０６】
2015523369.tif 000020
であって、式中、Ｄ１はＣＨ又はＮであり；ＥはＣ（ＲＡ）又はＮである、項目１記載の化合物。
（項目２３）
式Ｉの化合物が式Ｉｆの化合物：
【化２０７】
2015523369.tif 000021
であって、式中、Ｄ１はＣＨ又はＮであり；ＥはＣ（ＲＡ）又はＮである、項目１記載の化合物。
（項目２４）
Ｒ１が：−ＮＨ２、−ＮＨ（ＣＨ３）、−Ｎ（ＣＨ３）２、
【化２０８】
2015523369.tif 000022
からなる群から選択される、項目１〜２３のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２５）
Ｒ１が：
【化２０９−１】
2015523369.tif 000023
【化２０９−２】
2015523369.tif 000024
からなる群から選択される、項目１〜２３のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２６）
Ｘ１が−Ｏ−又は−Ｎ（Ｈ）−であり；Ｘ２が非存在であり；添字ｍが１であり；−（Ｌ）−がＣ１〜４アルキレン、Ｃ２〜４アルケニレン、又はＣ２〜４アルキニレンからなる群から選択され、かつ置換されていてもよい、項目１〜１１、１３〜２０、２２、及び２４〜２５のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２７）
Ｘ１が−Ｏ−又は−Ｎ（Ｈ）−であり；Ｘ２が非存在であり；添字ｍが１であり；−（Ｌ）−が、−ＣＨ２−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（Ｈ）（ＣＨ３）−、−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｃ（Ｈ）（ＣＨ３）−、−Ｃ（Ｈ）（ＣＨ３）−Ｃ（Ｈ２）−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｃ（Ｈ）（ＣＨ３）−ＣＨ２−、又は−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−からなる群から選択される、項目１〜１１、１３〜２０、２２、及び２４〜２５のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２８）
Ｘ１が−Ｏ−であり；添字ｍが１であり、−（Ｌ）−が−ＣＨ２−又は−ＣＨ２−ＣＨ２−である、項目１〜１１、１３〜２０、２２、及び２４〜２５のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２９）
Ｘ１が非存在であり；Ｘ２が−Ｏ−又は−Ｎ（Ｈ）−であり；添字ｍが１であり；−（Ｌ）−が、−Ｃ（Ｈ）２−、−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ（Ｈ）（ＣＨ３）−、−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｃ（Ｈ）（ＣＨ３）−、−Ｃ（Ｈ）（ＣＨ３）−Ｃ（Ｈ２）−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｃ（Ｈ）（ＣＨ３）−ＣＨ２−、又は−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−からなる群から選択される、項目１〜１１、１３〜２０、２２、及び２４〜２５のいずれか１項に記載の化合物。
（項目３０）
Ｘ１及びＸ２が非存在であり；添字ｍが１であり；−（Ｌ）−が、−Ｃ（Ｈ）２−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（Ｈ）（ＣＨ３）−、ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｃ（Ｈ）（ＣＨ３）−、−Ｃ（Ｈ）（ＣＨ３）−Ｃ（Ｈ２）−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｃ（Ｈ）（ＣＨ３）−ＣＨ２−、又は−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−からなる群から選択される、項目１〜１１、１３〜２０、２２、及び２４〜２５のいずれか１項に記載の化合物。
（項目３１）
Ｘ１及びＸ２が非存在であり；添字ｍが１であり；−（Ｌ）−が置換されていてもよいＣ１〜４ヘテロアルキレンである、項目１〜１１、１３〜２０、２２、及び２４〜２５のいずれか１項に記載の化合物。
（項目３２）
ｍが０であり；Ｘ１が−Ｏ−及び−Ｎ（Ｈ）−から選択され；Ｘ２が非存在である、項目１〜１１、１３〜２０、２２、及び２４〜２５のいずれか１項に記載の化合物。
（項目３３）
ＲＡが、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ３〜５シクロアルキル、３〜５員ヘテロシクロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、Ｃ３〜５ハロシクロアルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＮ、−ＮＯ２、Ｃ１〜４アルコキシ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（ＲＡ１）（ＲＡ２）、及び−Ｎ（ＲＡ１）（ＲＡ２）からなる群から選択される、項目１〜３２のいずれか１項に記載の化合物。
（項目３４）
ＲＡが、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ３〜５シクロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、Ｃ３〜５ハロシクロアルキル、Ｆ、Ｃｌ、及びＣ１〜４アルコキシからなる群から選択される、項目１〜３２のいずれか１項に記載の化合物。
（項目３５）
ＲＡが、メチル、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル、モノフルオロメチル、エチル、ペンタフルオロエチル、シクロプロピル、−Ｆ、Ｃｌ、−ＯＨ、−ＮＨ２、又は−ＣＮである、項目１〜３２のいずれか１項に記載の化合物。
（項目３６）
ＲＡが、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエトキシ、エチル、イソプロピル、２−フルオロエトキシ、フルオロメチル、３，３−ジフルオロシクロブチル、シクロブチル、イソプロピル、Ｆ、Ｃｌ、イソプロポキシ、トリフルオロメトキシ、及びシクロプロピルからなる群から選択される、項目１〜３２のいずれか１項に記載の化合物。
（項目３７）
ＲＡが、Ｈ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ３〜５シクロアルキル、３〜５員ヘテロシクロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、Ｃ３〜５ハロシクロアルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＮ、−ＮＯ２、Ｃ１〜４アルコキシ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（ＲＡ１）（ＲＡ２）、及び−Ｎ（ＲＡ１）（ＲＡ２）からなる群から選択される、項目１〜３２のいずれか１項に記載の化合物。
（項目３８）
ＲＡが、Ｈ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ３〜５シクロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、Ｃ３〜５ハロシクロアルキル、Ｆ、Ｃｌ、及びＣ１〜４アルコキシからなる群から選択される、項目１〜３２のいずれか１項に記載の化合物。
（項目３９）
ＲＡが、Ｈ、メチル、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル、モノフルオロメチル、エチル、ペンタフルオロエチル、シクロプロピル、−Ｆ、Ｃｌ、−ＯＨ、−ＮＨ２、又は−ＣＮである、項目１〜３２のいずれか１項に記載の化合物。
（項目４０）
ＲＡが、Ｈ、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエトキシ、エチル、イソプロピル、２−フルオロエトキシ、フルオロメチル、３，３−ジフルオロシクロブチル、シクロブチル、イソプロピル、Ｆ、Ｃｌ、イソプロポキシ、トリフルオロメトキシ、及びシクロプロピルからなる群から選択される、項目１〜３２のいずれか１項に記載の化合物。
（項目４１）
少なくとも１つのＲＡが、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ３〜５シクロアルキル、Ｃ２〜４ヘテロシクロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、Ｃ３〜５ハロシクロアルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＮ、−ＮＯ２、Ｃ１〜４アルコキシ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（ＲＡ１）（ＲＡ２）、及び−Ｎ（ＲＡ１）（ＲＡ２）からなる群から選択される、項目１〜３２のいずれか１項に記載の化合物。
（項目４２）
少なくとも１つのＲＡが、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ３〜５シクロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、Ｃ３〜５ハロシクロアルキル、Ｆ、Ｃｌ、及びＣ１〜４アルコキシからなる群から選択される、項目１〜３２のいずれか１項に記載の化合物。
（項目４３）
少なくとも１つのＲＡが、メチル、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル、モノフルオロメチル、エチル、ペンタフルオロエチル、シクロプロピル、−Ｆ、Ｃｌ、−ＯＨ、−ＮＨ２、及び−ＣＮからなる群から選択される、項目１〜３２のいずれか１項に記載の化合物。
（項目４４）
少なくとも１つのＲＡが、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエトキシ、エチル、イソプロピル、２−フルオロエトキシ、フルオロメチル、３，３−ジフルオロシクロブチル、シクロブチル、イソプロピル、Ｆ、Ｃｌ、イソプロポキシ、トリフルオロメトキシ、及びシクロプロピルからなる群から選択される、項目１〜３２のいずれか１項に記載の化合物。
（項目４５）
各ＲＡが、独立して、Ｃ１〜８ハロアルキル、Ｃ３〜８シクロアルキル、Ｃ３〜８ハロシクロアルキル、Ｆ、Ｃｌ、−（ＸＲＡ）０〜１ＯＲＡ１、及び−（ＸＲＡ）０〜１ＮＲＡ１ＲＡ２からなる群から選択される、項目１〜３２のいずれか１項に記載の化合物。
（項目４６）
各ＲＡが、独立して、フルオロ、クロロ、トリフルオロメチル、フルオロメチル、ペンタフルオロエトキシ、トリフルオロメトキシ、シクロプロピル、シクロブチル、２，２−ジフルオロシクロブチル、２−メチルプロポキシ、及びピペリジノからなる群から選択される、項目１〜３２のいずれか１項に記載の化合物。
（項目４７）
基：
【化２１０】
2015523369.tif 000025
が、以下：
【化２１１−１】
2015523369.tif 000026
【化２１１−２】
2015523369.tif 000027
【化２１１−３】
2015523369.tif 000028
から選択される、項目１〜１４のいずれか１項に記載の化合物。
（項目４８）
表１に記載の化合物又はその薬剤的に許容可能な塩からなる群から選択される、項目１記載の化合物。
（項目４９）
項目１〜４８のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物又はその薬剤的に許容可能な塩、及び薬剤的に許容可能な賦形剤を含む医薬組成物。
（項目５０）
疼痛、うつ病、循環器疾患、呼吸器疾患、及び精神疾患、並びにそれらの組み合わせからなる群から選択される、哺乳類における疾患又は状態を治療する方法であって、ここで方法は、それらを必要とする前記哺乳類に、治療効果のある量の項目１〜４８のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物、又はその薬剤的に許容可能な塩を投与することを含む、方法。
（項目５１）
前記疾患又は状態が、神経因性疼痛、炎症性疼痛、内臓痛、がん疼痛、化学療法性疼痛、外傷性疼痛、外科的疼痛、術後疼痛、出産疼痛、陣痛、神経因性膀胱、潰瘍性大腸炎、慢性疼痛、持続性疼痛、末梢性媒介疼痛、中枢性媒介疼痛、慢性頭痛、片頭痛、副鼻腔炎性頭痛、緊張型頭痛、幻肢痛、歯痛、末梢神経損傷、又はそれらの組み合わせからなる群から選択される、項目５０記載の方法。
（項目５２）
前記疾患又は状態が、ＨＩＶ、ＨＩＶ治療誘導性神経障害、三叉神経痛、ヘルペス後神経痛、急性痛（ｅｕｄｙｎｉａ）、熱感受性、トサルコイドーシス（ｔｏｓａｒｃｏｉｄｏｓｉｓ）、過敏性腸症候群、クローン氏病と関連する疼痛、多発性硬化症（ＭＳ）、筋萎縮性側索硬化症（ＡＬＳ）、糖尿病性神経障害、末梢神経障害、関節炎、リウマチ性関節炎、変形性関節炎、アテローム、発作性ジストニア、筋無力症症候群、筋強直症、悪性高熱症、嚢胞性線維症、偽アルドステロン症、横紋筋融解症、甲状腺機能低下症、双極性うつ病、不安症、統合失調症、ナトリウムチャネル毒素関連疾病、家族性肢端紅痛症、原発性肢端紅痛症、家族性直腸痛、がん、てんかん、部分的及び全身強直性発作、下肢静止不能症候群、不整脈、線維筋痛症、脳卒中又は神経性外傷が原因の虚血性状態下における神経保護、頻脈性不整脈、心房細動、並びに心室細動と関連する疼痛からなる群から選択される、項目５０記載の方法。
（項目５３）
哺乳類における電位依存性ナトリウムチャネルを介するイオン流束の阻害によって、哺乳類の疼痛を治療する方法であって、前記方法は、それを必要とする前記哺乳類に、治療効果のある量の項目１〜４８のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物又はその薬剤的に許容可能な塩を投与することを含む、方法。
（項目５４）
哺乳類の細胞において電位依存性ナトリウムチャネルを介してイオン流束を減少させる方法であって、前基方法は、前記細胞と、項目１〜４８のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物又はその薬剤的に許容可能な塩を接触させることを含む、方法。
（項目５５）
哺乳類におけるそう痒症を治療する方法であって、前記方法は、それを必要とする前記哺乳類に、治療効果のある量の項目１〜４８のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物又はその薬剤的に許容可能な塩を投与することを含む、方法。
（項目５６）
哺乳類におけるがんを治療する方法であって、前記方法は、それを必要とする前記哺乳類に、治療効果のある量の項目１〜４８のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物又はその薬剤的に許容可能な塩を投与することを含む、方法。
（項目５７）
哺乳類における疼痛を、予防ではなく治療する方法であって、前記方法は、それを必要とする前記哺乳類に、治療効果のある量の項目１〜４８のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物又はその薬剤的に許容可能な塩を投与することを含む、方法。
（項目５８）
前記疼痛が、神経因性疼痛、炎症性疼痛、内臓痛、がん疼痛、化学療法による疼痛、外傷性疼痛、外科的疼痛、術後疼痛、出産疼痛、陣痛、神経因性膀胱、潰瘍性大腸炎、慢性疼痛、持続性疼痛、末梢性媒介疼痛、中枢性媒介疼痛、慢性頭痛、片頭痛、副鼻腔炎性頭痛、緊張型頭痛、幻肢痛、歯痛、末梢神経損傷またはそれらの組み合わせからなる群から選択される、項目５７記載の方法。
（項目５９）
前記疼痛が、ＨＩＶ、ＨＩＶ治療誘導神経障害、三叉神経痛、ヘルペス後神経痛、急性痛（ｅｕｄｙｎｉａ）、熱感受性、トサルコイドーシス（ｔｏｓａｒｃｏｉｄｏｓｉｓ）、過敏性腸症候群、クローン氏病、多発性硬化症（ＭＳ）と関連する疼痛、筋萎縮性側索硬化症（ＡＬＳ）、糖尿病性神経障害、末梢神経障害、関節炎、リウマチ性関節炎、変形性関節炎、アテローム、発作性ジストニア、筋無力症症候群、筋強直症、悪性高熱症、嚢胞性線維症、偽アルドステロン症、横紋筋融解症、甲状腺機能低下症、双極性うつ病、不安症、統合失調症、ナトリウムチャネル毒素関連疾病、家族性肢端紅痛症、原発性肢端紅痛症、家族性直腸痛、がん、てんかん、部分的及び全身強直性発作、下肢静止不能症候群、不整脈、線維筋痛症、脳卒中又は神経性外傷が原因の虚血性状態下における神経保護、頻脈性不整脈、心房細動並びに心室細動からなる群から選択される、疾患又は状態と関連する、項目５７記載の方法。
（項目６０）
疼痛、うつ病、循環器疾患、呼吸器疾患、及び精神疾患、並びにそれらの組み合わせを前記治療する又は予防する方法であって、方法は、有効量の項目１〜４８のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物又はその薬剤的に許容可能な塩を投与することを含む、方法。
（項目６１）
疼痛、うつ病、循環器疾患、呼吸器疾患、及び精神疾患、又はそれらの組み合わせからなる群から選択される疾患及び障害の前記治療のための薬物として使用するための、項目１〜４８のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物又はその薬剤的に許容可能な塩。
（項目６２）
疼痛、うつ病、循環器疾患、呼吸器疾患、及び精神疾患、又はそれらの組み合わせからなる群から選択される疾患及び障害の前記治療のための薬物を生産するための、項目１〜４８のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物又はその薬剤的に許容可能な塩の使用。
（項目６３）
上記に記載の発明。