【手続補正書】
【提出日】平成28年8月8日(2016.8.8)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
以下の構造を含む化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
【化１】
2015531760.tif 000001
（式中：
Ｒ１は、水素、任意選択により置換されるアルキル、任意選択により置換されるヘテロアルキル、任意選択により置換されるアルコキシ、任意選択により置換されるアルコキシアルキル、任意選択により置換されるアリール、任意選択により置換されるヘテロアリール、および、造影成分からなる群から選択され；
Ｒ２は、水素、任意選択により置換されるアルキル、任意選択により置換されるヘテロアルキル、任意選択により置換されるアルコキシ、任意選択により置換されるアルコキシアルキル、任意選択により置換されるアリール、任意選択により置換されるヘテロアリール、ハロ、ハロアルキル、−ＮＯ２、および、造影成分からなる群から選択され；
Ｒ３は、水素、任意選択により置換されるアルキル、任意選択により置換されるヘテロアルキル、任意選択により置換されるアルコキシ、任意選択により置換されるアルコキシアルキル、任意選択により置換されるアリール、任意選択により置換されるヘテロアリール、ハロ、ハロアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、および、造影成分からなる群から選択され；
Ｊは、Ｎ（Ｒ７）、Ｓ、Ｏ、Ｃ（＝Ｏ）、Ｃ（＝Ｏ）Ｏ、ＯＣ（＝Ｏ）、Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）、Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）、ＣＨ２Ｏおよび結合からなる群から選択され；
Ｒ４およびＲ５は、水素、任意選択により置換されるアルキル、および、造影成分からなる群から各々独立して選択されるか、または、任意選択により、Ｒ４およびＲ５のいずれか２つが一緒になって環を形成しており；
ｎは、０、１、２または３であり；
Ｗは、ヘテロアリール、ナフチル、ヘテロシクリルまたはアリールであり；
各Ｒ６は、水素、任意選択により置換されるアルキル、任意選択により置換されるアルケニル、任意選択により置換されるアルキニル、任意選択により置換されるヘテロアルキル、任意選択により置換されるアルコキシ、任意選択により置換されるアリールオキシ、任意選択により置換されるヘテロアリールオキシ、任意選択により置換されるアルコキシアルキル、任意選択により置換されるアリール、任意選択により置換されるヘテロアリール、ハロ、ハロアルキル、−Ｎ（Ｒ７）２、−ＮＯ２、−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ８、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ８、−ＣＮ、−Ｓｉ（Ｒ９）３、−Ｂ（Ｒ９’）３、−ＯＲ８および造影成分からなる群から独立して選択され；
ｍは、０、１、２、３、４、５、６または７であり；
各Ｒ７は、水素、任意選択により置換されるアルキル、任意選択により置換されるアルケニル、任意選択により置換されるアルキニル、任意選択により置換されるヘテロアルキル、任意選択により置換されるアルコキシ、任意選択により置換されるアルコキシアルキル、任意選択により置換されるアリール、任意選択により置換されるヘテロアリール、ハロ、ハロアルキル、および、造影成分からなる群から独立して選択されるか、または、任意選択により、Ｒ７のいずれか２つが一緒になって環を形成していてもよく；
各Ｒ８は、水素、任意選択により置換されるアルキル、任意選択により置換されるヘテロアルキル、任意選択により置換されるアルコキシアルキル、任意選択により置換されるアリール、任意選択により置換されるヘテロアリール、ハロアルキル、および、造影成分からなる群から独立して選択され；
各Ｒ９は、水素、任意選択により置換されるアルキル、任意選択により置換されるアリール、ハロアルキル、ハロゲン、および、造影成分からなる群から独立して選択され；ならびに
各Ｒ９’は、ハロ、任意選択により置換されるアルキル、任意選択により置換されるアリール、および、造影成分からなる群から独立して選択され、
ただし、少なくとも１種の造影成分が前記化合物中に存在しており；ならびに
ただし、Ｗがアリールである場合、ａ）Ｒ３はハロ、アルキルもしくはハロアルキルではなく、または、ｂ）少なくとも１つのＲ６は、任意選択により置換されるアルキニル、任意選択により置換されるアルケニル、−ＣＮで置換されたアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ８で置換されたアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ８で置換されたアルキル、−Ｎ（Ｒ７）２で置換されたアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ７）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ８、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、および−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ８からなる群から選択される）
【請求項２】
以下の構造を含む化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
【化２】
2015531760.tif 000002
（式中：
Ｒ１は、水素、任意選択により置換されるアルキル、任意選択により置換されるヘテロアルキル、任意選択により置換されるアルコキシ、任意選択により置換されるアルコキシアルキル、任意選択により置換されるアリール、任意選択により置換されるヘテロアリール、および、造影成分からなる群から選択され；
Ｒ２は、水素、任意選択により置換されるアルキル、任意選択により置換されるヘテロアルキル、任意選択により置換されるアルコキシ、任意選択により置換されるアルコキシアルキル、任意選択により置換されるアリール、任意選択により置換されるヘテロアリール、ハロ、ハロアルキル、−ＮＯ２、および、造影成分からなる群から選択され；
Ｒ３は、水素、任意選択により置換されるアルキル、任意選択により置換されるヘテロアルキル、任意選択により置換されるアルコキシ、任意選択により置換されるアルコキシアルキル、任意選択により置換されるアリール、任意選択により置換されるヘテロアリール、ハロ、ハロアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、および、造影成分からなる群から選択され；
Ｊは、Ｎ（Ｒ７）、Ｓ、Ｏ、Ｃ（＝Ｏ）、Ｃ（＝Ｏ）Ｏ、ＯＣ（＝Ｏ）、Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）、Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）、ＣＨ２Ｏおよび結合からなる群から選択され；
各Ｒ４、Ｒ５およびＲ１１は、水素、任意選択により置換されるアルキル、および、造影成分からなる群から独立して選択されるか、または、任意選択により、Ｒ４のいずれか２つもしくはＲ５のいずれか２つが一緒になって環を形成しており；
ｑおよびｒは、各々独立して、０、１、２または３であり；
Ｚは、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルおよび結合からなる群から選択され；
各Ｒ６は、水素、任意選択により置換されるアルキル、任意選択により置換されるアルケニル、任意選択により置換されるアルキニル、任意選択により置換されるヘテロアルキル、任意選択により置換されるアルコキシ、任意選択により置換されるアリールオキシ、任意選択により置換されるヘテロアリールオキシ、任意選択により置換されるアルコキシアルキル、任意選択により置換されるアリール、任意選択により置換されるヘテロアリール、ハロ、ハロアルキル、−Ｎ（Ｒ７）２、−ＮＯ２、−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ８、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ８、−ＣＮ、−Ｓｉ（Ｒ９）３、−Ｂ（Ｒ９’）３、−ＯＲ８および造影成分からなる群から独立して選択され；
ｍは、０、１、２、３、４、５、６または７であり；
各Ｒ７は、水素、任意選択により置換されるアルキル、任意選択により置換されるアルケニル、任意選択により置換されるアルキニル、任意選択により置換されるヘテロアルキル、任意選択により置換されるアルコキシ、任意選択により置換されるアルコキシアルキル、任意選択により置換されるアリール、任意選択により置換されるヘテロアリール、ハロ、ハロアルキル、および、造影成分からなる群から独立して選択されるか、または、任意選択により、Ｒ７のいずれか２つが一緒になって環を形成していてもよく；
各Ｒ８は、水素、任意選択により置換されるアルキル、任意選択により置換されるヘテロアルキル、任意選択により置換されるアルコキシアルキル、任意選択により置換されるアリール、任意選択により置換されるヘテロアリール、ハロアルキル、および、造影成分からなる群から独立して選択され；
各Ｒ９は、水素、任意選択により置換されるアルキル、任意選択により置換されるアリール、ハロアルキル、ハロゲン、および、造影成分からなる群から独立して選択され；ならびに
各Ｒ９’は、ハロ、任意選択により置換されるアルキル、任意選択により置換されるアリール、および、造影成分からなる群から独立して選択され、
ただし、少なくとも１種の造影成分が前記化合物中に存在している）
【請求項３】
以下の構造を含む化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
【化３】
2015531760.tif 000003
（式中：
Ｒ１は、水素、任意選択により置換されるアルキル、任意選択により置換されるヘテロアルキル、任意選択により置換されるアルコキシ、任意選択により置換されるアルコキシアルキル、任意選択により置換されるアリール、任意選択により置換されるヘテロアリール、および、造影成分からなる群から選択され；
Ｒ２は、水素、任意選択により置換されるアルキル、任意選択により置換されるヘテロアルキル、任意選択により置換されるアルコキシ、任意選択により置換されるアルコキシアルキル、任意選択により置換されるアリール、任意選択により置換されるヘテロアリール、ハロ、−ＮＯ２、ハロアルキル、および、造影成分からなる群から選択され；
Ｒ３は、水素、任意選択により置換されるアルキル、任意選択により置換されるヘテロアルキル、任意選択により置換されるアルコキシ、任意選択により置換されるアルコキシアルキル、任意選択により置換されるアリール、任意選択により置換されるヘテロアリール、ハロ、ハロアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、および、造影成分からなる群から選択され；
Ｊは、Ｎ（Ｒ７）、Ｓ、Ｏ、Ｃ（＝Ｏ）、Ｃ（＝Ｏ）Ｏ、ＯＣ（＝Ｏ）、Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）および−ＣＨ２Ｏからなる群から選択され；
各Ｒ４およびＲ５は、水素、任意選択により置換されるアルキル、および、造影成分からなる群から独立して選択されるか、または、任意選択により、Ｒ４のいずれか２つもしくはＲ５のいずれか２つが一緒になって環を形成しており；
ｎは、１、２または３であり；
Ｚは、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルおよび結合からなる群から選択され；
各Ｒ６は、水素、任意選択により置換されるアルキル、任意選択により置換されるアルケニル、任意選択により置換されるアルキニル、任意選択により置換されるヘテロアルキル、任意選択により置換されるアルコキシ、任意選択により置換されるアリールオキシ、任意選択により置換されるヘテロアリールオキシ、任意選択により置換されるアルコキシアルキル、任意選択により置換されるアリール、任意選択により置換されるヘテロアリール、ハロ、ハロアルキル、−Ｎ（Ｒ７）２、−ＮＯ２、−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ８、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ８、−ＣＮ、−Ｓｉ（Ｒ９）３、−Ｂ（Ｒ９’）３、−ＯＲ８および造影成分からなる群から独立して選択され；
ｍは、０、１、２、３、４、５、６または７であり；
各Ｒ７は、水素、任意選択により置換されるアルキル、任意選択により置換されるアルケニル、任意選択により置換されるアルキニル、任意選択により置換されるヘテロアルキル、任意選択により置換されるアルコキシ、任意選択により置換されるアルコキシアルキル、任意選択により置換されるアリール、任意選択により置換されるヘテロアリール、ハロ、ハロアルキル、および、造影成分からなる群から独立して選択されるか、または、任意選択により、Ｒ７のいずれか２つが一緒になって環を形成していてもよく；
各Ｒ８は、水素、任意選択により置換されるアルキル、任意選択により置換されるヘテロアルキル、任意選択により置換されるアルコキシアルキル、任意選択により置換されるアリール、任意選択により置換されるヘテロアリール、ハロアルキル、および、造影成分からなる群から独立して選択され；
各Ｒ９は、水素、任意選択により置換されるアルキル、任意選択により置換されるアリール、ハロアルキル、ハロゲン、および、造影成分からなる群から独立して選択され；ならびに
各Ｒ９’は、ハロ、任意選択により置換されるアルキル、任意選択により置換されるアリール、および、造影成分からなる群から独立して選択され、
ただし、少なくとも１種の造影成分が前記化合物中に存在している）
【請求項４】
以下の式を含む化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
【化４】
2015531760.tif 000004
（式中：
Ｒ２０は、水素、任意選択により置換されるヘテロアルキル、任意選択により置換されるアルコキシ、任意選択により置換されるアルコキシアルキル、任意選択により置換されるアリール、任意選択により置換されるヘテロアリール、ハロ、ハロアルキル、−ＣＮ、および、−ＮＯ２からなる群から選択され；
各Ｒ２１およびＲ２３は、水素、任意選択により置換されるアルキル、任意選択により置換されるヘテロアルキル、任意選択により置換されるアルコキシ、任意選択により置換されるアルコキシアルキル、ハロ、ハロアルキル、および、造影成分からなる群から独立して選択されるか、または、任意選択により、Ｒ２１のいずれか２つもしくはＲ２３のいずれか２つが一緒になって環を形成していてもよく；
Ｒ２２は、水素、任意選択により置換されるアルキル、任意選択により置換されるヘテロアルキル、任意選択により置換されるアルコキシアルキル、ハロ、ハロアルキル、−ＯＲ２８、−Ｓｉ（Ｒ９）３、−Ｂ（Ｒ９’）３、および、造影成分からなる群から選択され；
Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６およびＲ２７は、水素、任意選択により置換されるアルキル、任意選択により置換されるアルケニル、任意選択により置換されるアルキニル、任意選択により置換されるヘテロアルキル、任意選択により置換されるアルコキシ、任意選択により置換されるアリールオキシ、任意選択により置換されるヘテロアリールオキシ、任意選択により置換されるアルコキシアルキル、任意選択により置換されるアリール、任意選択により置換されるヘテロアリール、ハロ、ハロアルキル、−ＮＯ２、−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ８、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ８、−ＣＮ、および、造影成分からなる群から各々独立して選択され；
各Ｒ７は、水素、任意選択により置換されるアルキル、任意選択により置換されるアルケニル、任意選択により置換されるアルキニル、任意選択により置換されるヘテロアルキル、任意選択により置換されるアルコキシ、任意選択により置換されるアルコキシアルキル、任意選択により置換されるアリール、任意選択により置換されるヘテロアリール、ハロ、ハロアルキル、および、造影成分からなる群から独立して選択されるか、または、任意選択により、Ｒ７のいずれか２つが一緒になって環を形成していてもよく；ならびに
各Ｒ８は、水素、任意選択により置換されるアルキル、任意選択により置換されるヘテロアルキル、任意選択により置換されるアルコキシアルキル、任意選択により置換されるアリール、任意選択により置換されるヘテロアリール、ハロアルキル、および、造影成分からなる群から独立して選択され；
各Ｒ９は、水素、任意選択により置換されるアルキル、任意選択により置換されるアリール、ハロアルキル、ハロゲン、および、造影成分からなる群から独立して選択され；
各Ｒ９’は、ハロ、任意選択により置換されるアルキル、任意選択により置換されるアリール、および、造影成分からなる群から独立して選択され；
Ｒ２８は、水素、任意選択により置換されるアルキル、および、任意選択により置換されるヘテロアルキルからなる群から選択され；
Ｇは、Ｏ、ＳまたはＮＲ２８であり；
ａは、０、１、２、３または４であり；
各Ｋは、独立して、各々が任意選択により置換されている、アリーレン、ヘテロアリーレン、アルケニレンまたはアルキニレンであり；
各ｂは、独立して、０、１、２、３または４であり；ならびに
ｃは１または２であり、
ただし、少なくとも１種の造影成分が前記化合物中に存在している）
【請求項５】
以下の式を含む化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
【化５】
2015531760.tif 000005
（式中：
各Ｒ２１およびＲ２３は、水素、任意選択により置換されるアルキル、任意選択により置換されるヘテロアルキル、任意選択により置換されるアルコキシ、任意選択により置換されるアルコキシアルキル、ハロ、ハロアルキル、および、造影成分からなる群から独立して選択されるか、または、任意選択により、Ｒ２１のいずれか２つもしくはＲ２３のいずれか２つが一緒になって環を形成していてもよく；
Ｒ２２は、水素、任意選択により置換されるアルキル、任意選択により置換されるヘテロアルキル、任意選択により置換されるアルコキシアルキル、ハロ、ハロアルキル、−ＯＲ２８、−Ｓｉ（Ｒ９）３、−Ｂ（Ｒ９’）３、および、造影成分からなる群から選択され；
Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６およびＲ２７は、水素、任意選択により置換されるアルキル、任意選択により置換されるアルケニル、任意選択により置換されるアルキニル、任意選択により置換されるヘテロアルキル、任意選択により置換されるアルコキシ、任意選択により置換されるアリールオキシ、任意選択により置換されるヘテロアリールオキシ、任意選択により置換されるアルコキシアルキル、任意選択により置換されるアリール、任意選択により置換されるヘテロアリール、ハロ、ハロアルキル、−ＮＯ２、−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ８、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ８、−ＣＮ、および、造影成分からなる群から各々独立して選択され；
各Ｒ７は、水素、任意選択により置換されるアルキル、任意選択により置換されるアルケニル、任意選択により置換されるアルキニル、任意選択により置換されるヘテロアルキル、任意選択により置換されるアルコキシ、任意選択により置換されるアルコキシアルキル、任意選択により置換されるアリール、任意選択により置換されるヘテロアリール、ハロ、ハロアルキル、および、造影成分からなる群から独立して選択されるか、または、任意選択により、Ｒ７のいずれか２つが一緒になって環を形成していてもよく；
各Ｒ８は、水素、任意選択により置換されるアルキル、任意選択により置換されるヘテロアルキル、任意選択により置換されるアルコキシアルキル、任意選択により置換されるアリール、任意選択により置換されるヘテロアリール、ハロアルキル、および、造影成分からなる群から独立して選択され；
各Ｒ９は、水素、任意選択により置換されるアルキル、任意選択により置換されるアリール、ハロアルキル、ハロゲン、および、造影成分からなる群から独立して選択され；
各Ｒ９’は、ハロ、任意選択により置換されるアルキル、任意選択により置換されるアリール、および、造影成分からなる群から独立して選択され；
Ｒ２８は、水素、任意選択により置換されるアルキル、および、任意選択により置換されるヘテロアルキルからなる群から選択され；
Ｒ２９は、水素、任意選択により置換されるアルキル、任意選択により置換されるヘテロアルキル、任意選択により置換されるアリール、任意選択により置換されるヘテロアリール、任意選択により置換されたアルコキシ、任意選択により置換されたアルコキシアルキル、ハロ、ハロアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、および、造影成分からなる群から選択され；
Ｇは、Ｏ、ＳまたはＮＲ２８であり；
ａは、０、１、２、３または４であり；
各Ｋは、独立して、各々が任意選択により置換されている、アリーレン、ヘテロアリーレン、アルケニレンまたはアルキニレンであり、ただし、少なくとも１つのＫはアルケニレンまたはアルキニレンであり；
各ｂは、独立して、０、１、２、３または４であり；ならびに
ｃは１または２であり、
ただし、少なくとも１種の造影成分が前記化合物中に存在している）
【請求項６】
化合物であって：
【化６】
2015531760.tif 000006
（式中、Ｉｍは造影成分である）
からなる群から選択される化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項７】
化合物であって：
【化７】
2015531760.tif 000007
（式中、Ｉｍは造影成分である）
からなる群から選択される化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項８】
請求項１〜７のいずれかに記載の化合物またはその塩、および、任意選択により薬学的に許容可能な賦形剤を含む薬学組成物。
【請求項９】
請求項１〜７のいずれかに記載の化合物またはその塩を含む無菌水溶液。
【請求項１０】
造影剤としての請求項１〜７のいずれかに記載の化合物またはその塩の使用。
【請求項１１】
心筋灌流造影における請求項１〜７のいずれかに記載の化合物またはその塩の使用。
【請求項１２】
心筋灌流を検出し、造影し、または、監視するための医薬品の製造における請求項１〜７のいずれかに記載の化合物またはその塩の使用。
【請求項１３】
請求項１〜７のいずれかに記載の化合物またはその塩の前駆体；および、任意選択により、他の構成成分を含む１つまたは複数のバイアルを含む診断キット。
【請求項１４】
以下の構造を含む化合物またはその塩。
【化８】
2015531760.tif 000008
（式中：
Ｒ１は、水素、任意選択により置換されるアルキル、任意選択により置換されるヘテロアルキル、任意選択により置換されるアルコキシ、任意選択により置換されるアルコキシアルキル、任意選択により置換されるアリール、任意選択により置換されるヘテロアリール、および、脱離基からなる群から選択され；
Ｒ２は、水素、任意選択により置換されるアルキル、任意選択により置換されるヘテロアルキル、任意選択により置換されるアルコキシ、任意選択により置換されるアルコキシアルキル、任意選択により置換されるアリール、任意選択により置換されるヘテロアリール、ハロ、ハロアルキル、−ＮＯ２、および、脱離基からなる群から選択され；
Ｒ３は、水素、任意選択により置換されるアルキル、任意選択により置換されるヘテロアルキル、任意選択により置換されるアルコキシ、任意選択により置換されるアルコキシアルキル、任意選択により置換されるアリール、任意選択により置換されるヘテロアリール、ハロ、ハロアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、および、脱離基からなる群から選択され；
Ｊは、Ｎ（Ｒ７）、Ｓ、Ｏ、Ｃ（＝Ｏ）、Ｃ（＝Ｏ）Ｏ、ＯＣ（＝Ｏ）、Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）、Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）、ＣＨ２Ｏおよび結合からなる群から選択され；
Ｒ４およびＲ５は、水素、任意選択により置換されるアルキル、および、脱離基からなる群から各々独立して選択されるか、または、任意選択により、Ｒ４およびＲ５のいずれか２つが一緒になって環を形成しており；
ｎは、０、１、２または３であり；
Ｗは、ヘテロアリール、ナフチル、ヘテロシクリルまたはアリールであり；
各Ｒ６は、水素、任意選択により置換されるアルキル、任意選択により置換されるアルケニル、任意選択により置換されるアルキニル、任意選択により置換されるヘテロアルキル、任意選択により置換されるアルコキシ、任意選択により置換されるアリールオキシ、任意選択により置換されるヘテロアリールオキシ、任意選択により置換されるアルコキシアルキル、任意選択により置換されるアリール、任意選択により置換されるヘテロアリール、ハロ、ハロアルキル、−Ｎ（Ｒ７）２、−ＮＯ２、−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ８、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ８、−ＣＮ、−Ｓｉ（Ｒ９）３、−Ｂ（Ｒ９’）３、−ＯＲ８、および、脱離基からなる群から独立して選択され；
ｍは、０、１、２、３、４、５、６または７であり；
各Ｒ７は、水素、任意選択により置換されるアルキル、任意選択により置換されるアルケニル、任意選択により置換されるアルキニル、任意選択により置換されるヘテロアルキル、任意選択により置換されるアルコキシ、任意選択により置換されるアルコキシアルキル、任意選択により置換されるアリール、任意選択により置換されるヘテロアリール、ハロ、ハロアルキル、および、脱離基からなる群から独立して選択されるか、または、任意選択により、Ｒ７のいずれか２つが一緒になって環を形成していてもよく；
各Ｒ８は、水素、任意選択により置換されるアルキル、任意選択により置換されるヘテロアルキル、任意選択により置換されるアルコキシアルキル、任意選択により置換されるアリール、任意選択により置換されるヘテロアリール、ハロアルキル、および、脱離基からなる群から独立して選択され；
各Ｒ９は、水素、任意選択により置換されるアルキル、任意選択により置換されるアリール、ハロアルキル、ハロゲン、および、脱離基からなる群から独立して選択され；ならびに
各Ｒ９’は、ハロ、任意選択により置換されるアルキル、任意選択により置換されるアリール、および、脱離基からなる群から独立して選択され、
ただし、少なくとも１個の脱離基が前記化合物中に存在しており；ならびに
ただし、Ｗがアリールである場合、ａ）Ｒ３はハロ、アルキルもしくはハロアルキルではなく、または、ｂ）少なくとも１つのＲ６は、任意選択により置換されるアルキニル、任意選択により置換されるアルケニル、−ＣＮで置換されたアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ８で置換されたアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ８で置換されたアルキル、−Ｎ（Ｒ７）２で置換されたアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ７）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ８、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、および−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ８からなる群から選択される）
【請求項１５】
以下の構造を含む化合物またはその塩。
【化９】
2015531760.tif 000009
（式中：
Ｒ１は、水素、任意選択により置換されるアルキル、任意選択により置換されるヘテロアルキル、任意選択により置換されるアルコキシ、任意選択により置換されるアルコキシアルキル、任意選択により置換されるアリール、任意選択により置換されるヘテロアリール、および、脱離基からなる群から選択され；
Ｒ２は、水素、任意選択により置換されるアルキル、任意選択により置換されるヘテロアルキル、任意選択により置換されるアルコキシ、任意選択により置換されるアルコキシアルキル、任意選択により置換されるアリール、任意選択により置換されるヘテロアリール、ハロ、ハロアルキル、−ＮＯ２、および、脱離基からなる群から選択され；
Ｒ３は、水素、任意選択により置換されるアルキル、任意選択により置換されるヘテロアルキル、任意選択により置換されるアルコキシ、任意選択により置換されるアルコキシアルキル、任意選択により置換されるアリール、任意選択により置換されるヘテロアリール、ハロ、ハロアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、および、脱離基からなる群から選択され；
Ｊは、Ｎ（Ｒ７）、Ｓ、Ｏ、Ｃ（＝Ｏ）、Ｃ（＝Ｏ）Ｏ、ＯＣ（＝Ｏ）、Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）、Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）、ＣＨ２Ｏおよび結合からなる群から選択され；
各Ｒ４、Ｒ５、およびＲ１１は、水素、任意選択により置換されるアルキル、および脱離基からなる群から独立して選択されるか、または、任意選択により、Ｒ４のいずれか２つもしくはＲ５のいずれか２つが一緒になって環を形成しており；
ｑおよびｒは、各々独立して、０、１、２または３であり；
Ｚは、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルおよび結合からなる群から選択され；
各Ｒ６は、水素、任意選択により置換されるアルキル、任意選択により置換されるアルケニル、任意選択により置換されるアルキニル、任意選択により置換されるヘテロアルキル、任意選択により置換されるアルコキシ、任意選択により置換されるアリールオキシ、任意選択により置換されるヘテロアリールオキシ、任意選択により置換されるアルコキシアルキル、任意選択により置換されるアリール、任意選択により置換されるヘテロアリール、ハロ、ハロアルキル、−Ｎ（Ｒ７）２、−ＮＯ２、−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ８、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ８、−ＣＮ、−Ｓｉ（Ｒ９）３、−Ｂ（Ｒ９’）３、−ＯＲ８、および、脱離基からなる群から独立して選択され；
ｍは、０、１、２、３、４、５、６または７であり；
各Ｒ７は、水素、任意選択により置換されるアルキル、任意選択により置換されるアルケニル、任意選択により置換されるアルキニル、任意選択により置換されるヘテロアルキル、任意選択により置換されるアルコキシ、任意選択により置換されるアルコキシアルキル、任意選択により置換されるアリール、任意選択により置換されるヘテロアリール、ハロ、ハロアルキル、および、脱離基からなる群から独立して選択されるか、または、任意選択により、Ｒ７のいずれか２つが一緒になって環を形成していてもよく；
各Ｒ８は、水素、任意選択により置換されるアルキル、任意選択により置換されるヘテロアルキル、任意選択により置換されるアルコキシアルキル、任意選択により置換されるアリール、任意選択により置換されるヘテロアリール、ハロアルキル、および、脱離基からなる群から独立して選択され；
各Ｒ９は、水素、任意選択により置換されるアルキル、任意選択により置換されるアリール、ハロアルキル、ハロゲン、および、脱離基からなる群から独立して選択され；ならびに
各Ｒ９’は、ハロ、任意選択により置換されるアルキル、任意選択により置換されるアリール、および、脱離基からなる群から独立して選択され、
ただし、少なくとも１個の脱離基が前記化合物中に存在している）
【請求項１６】
以下の構造を含む化合物またはその塩。
【化１０】
2015531760.tif 000010
（式中：
Ｒ１は、水素、任意選択により置換されるアルキル、任意選択により置換されるヘテロアルキル、任意選択により置換されるアルコキシ、任意選択により置換されるアルコキシアルキル、任意選択により置換されるアリール、任意選択により置換されるヘテロアリール、および、脱離基からなる群から選択され；
Ｒ２は、水素、任意選択により置換されるアルキル、任意選択により置換されるヘテロアルキル、任意選択により置換されるアルコキシ、任意選択により置換されるアルコキシアルキル、任意選択により置換されるアリール、任意選択により置換されるヘテロアリール、ハロ、−ＮＯ２、ハロアルキル、および、脱離基からなる群から選択され；
Ｒ３は、水素、任意選択により置換されるアルキル、任意選択により置換されるヘテロアルキル、任意選択により置換されるアルコキシ、任意選択により置換されるアルコキシアルキル、任意選択により置換されるアリール、任意選択により置換されるヘテロアリール、ハロ、ハロアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、および、脱離基からなる群から選択され；
Ｊは、Ｎ（Ｒ７）、Ｓ、Ｏ、Ｃ（＝Ｏ）、Ｃ（＝Ｏ）Ｏ、ＯＣ（＝Ｏ）、Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）および−ＣＨ２Ｏからなる群から選択され；
各Ｒ４およびＲ５は、水素、任意選択により置換されるアルキル、および、脱離基からなる群から独立して選択されるか、または、任意選択により、Ｒ４のいずれか２つもしくはＲ５のいずれか２つが一緒になって環を形成しており；
ｎは、１、２または３であり；
Ｚは、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルおよび結合からなる群から選択され；
各Ｒ６は、水素、任意選択により置換されるアルキル、任意選択により置換されるアルケニル、任意選択により置換されるアルキニル、任意選択により置換されるヘテロアルキル、任意選択により置換されるアルコキシ、任意選択により置換されるアリールオキシ、任意選択により置換されるヘテロアリールオキシ、任意選択により置換されるアルコキシアルキル、任意選択により置換されるアリール、任意選択により置換されるヘテロアリール、ハロ、ハロアルキル、−Ｎ（Ｒ７）２、−ＮＯ２、−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ８、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ８、−ＣＮ、−Ｓｉ（Ｒ９）３、−Ｂ（Ｒ９’）３、−ＯＲ８、および、脱離基からなる群から独立して選択され；
ｍは、０、１、２、３、４、５、６または７であり；
各Ｒ７は、水素、任意選択により置換されるアルキル、任意選択により置換されるアルケニル、任意選択により置換されるアルキニル、任意選択により置換されるヘテロアルキル、任意選択により置換されるアルコキシ、任意選択により置換されるアルコキシアルキル、任意選択により置換されるアリール、任意選択により置換されるヘテロアリール、ハロ、ハロアルキル、および、脱離基からなる群から独立して選択されるか、または、任意選択により、Ｒ７のいずれか２つが一緒になって環を形成していてもよく；ならびに
各Ｒ８は、水素、任意選択により置換されるアルキル、任意選択により置換されるヘテロアルキル、任意選択により置換されるアルコキシアルキル、任意選択により置換されるアリール、任意選択により置換されるヘテロアリール、ハロアルキル、および、脱離基からなる群から独立して選択され；
各Ｒ９は、水素、任意選択により置換されるアルキル、任意選択により置換されるアリール、ハロアルキル、ハロゲン、および、脱離基からなる群から独立して選択され；ならびに
各Ｒ９’は、ハロ、任意選択により置換されるアルキル、任意選択により置換されるアリール、および、脱離基からなる群から独立して選択され、
ただし、少なくとも１個の脱離基が前記化合物中に存在している）
【請求項１７】
以下の式を含む化合物またはその塩。
【化１１】
2015531760.tif 000011
（式中：
Ｒ２０は、水素、任意選択により置換されるヘテロアルキル、任意選択により置換されるアルコキシ、任意選択により置換されるアルコキシアルキル、任意選択により置換されるアリール、任意選択により置換されるヘテロアリール、ハロ、ハロアルキル、−ＣＮ、および、−ＮＯ２からなる群から選択され；
各Ｒ２１およびＲ２３は、水素、任意選択により置換されるアルキル、任意選択により置換されるヘテロアルキル、任意選択により置換されるアルコキシ、任意選択により置換されるアルコキシアルキル、ハロ、ハロアルキル、および、脱離基からなる群から独立して選択されるか、または、任意選択により、Ｒ２１のいずれか２つもしくはＲ２３のいずれか２つが一緒になって環を形成していてもよく；
Ｒ２２は、水素、任意選択により置換されるアルキル、任意選択により置換されるヘテロアルキル、任意選択により置換されるアルコキシアルキル、ハロ、ハロアルキル、−ＯＲ２８、−Ｓｉ（Ｒ９）３、−Ｂ（Ｒ９’）３、および、脱離基からなる群から選択され；
Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６、およびＲ２７は、水素、任意選択により置換されるアルキル、任意選択により置換されるアルケニル、任意選択により置換されるアルキニル、任意選択により置換されるヘテロアルキル、任意選択により置換されるアルコキシ、任意選択により置換されるアリールオキシ、任意選択により置換されるヘテロアリールオキシ、任意選択により置換されるアルコキシアルキル、任意選択により置換されるアリール、任意選択により置換されるヘテロアリール、ハロ、ハロアルキル、−ＮＯ２、−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ８、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ８、−ＣＮ、および、脱離基からなる群から各々独立して選択され；
各Ｒ７は、水素、任意選択により置換されるアルキル、任意選択により置換されるアルケニル、任意選択により置換されるアルキニル、任意選択により置換されるヘテロアルキル、任意選択により置換されるアルコキシ、任意選択により置換されるアルコキシアルキル、任意選択により置換されるアリール、任意選択により置換されるヘテロアリール、ハロ、ハロアルキル、および、脱離基からなる群から独立して選択されるか、または、任意選択により、Ｒ７のいずれか２つが一緒になって環を形成していてもよく；
各Ｒ８は、水素、任意選択により置換されるアルキル、任意選択により置換されるヘテロアルキル、任意選択により置換されるアルコキシアルキル、任意選択により置換されるアリール、任意選択により置換されるヘテロアリール、ハロアルキル、および、脱離基からなる群から独立して選択され；
各Ｒ９は、水素、任意選択により置換されるアルキル、任意選択により置換されるアリール、ハロアルキル、ハロゲン、および、脱離基からなる群から独立して選択され；
各Ｒ９’は、ハロ、任意選択により置換されるアルキル、任意選択により置換されるアリール、および、脱離基からなる群から独立して選択され；
Ｒ２８は、水素、任意選択により置換されるアルキル、および、任意選択により置換されるヘテロアルキルからなる群から選択され；
Ｇは、Ｏ、ＳまたはＮＲ２８であり；
ａは、０、１、２、３または４であり；
各Ｋは、独立して、各々が任意選択により置換されている、アリーレン、ヘテロアリーレン、アルケニレンまたはアルキニレンであり；
各ｂは、独立して、０、１、２、３または４であり；ならびに
ｃは１または２であり、
ただし、少なくとも１個の脱離基が前記化合物中に存在している）
【請求項１８】
以下の式を含む化合物またはその塩。
【化１２】
2015531760.tif 000012
（式中：
各Ｒ２１およびＲ２３は、水素、任意選択により置換されるアルキル、任意選択により置換されるヘテロアルキル、任意選択により置換されるアルコキシ、任意選択により置換されるアルコキシアルキル、ハロ、ハロアルキル、および、脱離基からなる群から独立して選択されるか、または、任意選択により、Ｒ２１のいずれか２つもしくはＲ２３のいずれか２つが一緒になって環を形成していてもよく；
Ｒ２２は、水素、任意選択により置換されるアルキル、任意選択により置換されるヘテロアルキル、任意選択により置換されるアルコキシアルキル、ハロ、ハロアルキル、−ＯＲ２８、−Ｓｉ（Ｒ９）３、−Ｂ（Ｒ９’）３、および、脱離基からなる群から選択され；
Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６、およびＲ２７は、水素、任意選択により置換されるアルキル、任意選択により置換されるアルケニル、任意選択により置換されるアルキニル、任意選択により置換されるヘテロアルキル、任意選択により置換されるアルコキシ、任意選択により置換されるアリールオキシ、任意選択により置換されるヘテロアリールオキシ、任意選択により置換されるアルコキシアルキル、任意選択により置換されるアリール、任意選択により置換されるヘテロアリール、ハロ、ハロアルキル、−ＮＯ２、−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ８、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ８、−ＣＮ、および、脱離基からなる群から各々独立して選択され；
各Ｒ７は、水素、任意選択により置換されるアルキル、任意選択により置換されるアルケニル、任意選択により置換されるアルキニル、任意選択により置換されるヘテロアルキル、任意選択により置換されるアルコキシ、任意選択により置換されるアルコキシアルキル、任意選択により置換されるアリール、任意選択により置換されるヘテロアリール、ハロ、ハロアルキル、および、脱離基からなる群から独立して選択されるか、または、任意選択により、Ｒ７のいずれか２つが一緒になって環を形成していてもよく；
各Ｒ８は、水素、任意選択により置換されるアルキル、任意選択により置換されるヘテロアルキル、任意選択により置換されるアルコキシアルキル、任意選択により置換されるアリール、任意選択により置換されるヘテロアリール、ハロアルキル、および、脱離基からなる群から独立して選択され；
各Ｒ９は、水素、任意選択により置換されるアルキル、任意選択により置換されるアリール、ハロアルキル、ハロゲン、および、脱離基からなる群から独立して選択され；
各Ｒ９’は、ハロ、任意選択により置換されるアルキル、任意選択により置換されるアリール、および、脱離基からなる群から独立して選択され；
Ｒ２８は、水素、任意選択により置換されるアルキル、および、任意選択により置換されるヘテロアルキルからなる群から選択され；
Ｒ２９は、水素、任意選択により置換されるアルキル、任意選択により置換されるヘテロアルキル、任意選択により置換されるアリール、任意選択により置換されるヘテロアリール、ハロ、ハロアルキル、−Ｃ、−ＮＯ２、および、脱離基からなる群から選択され；
Ｇは、Ｏ、ＳまたはＮＲ２８であり；
ａは、０、１、２、３または４であり；
各Ｋは、独立して、各々が任意選択により置換されている、アリーレン、ヘテロアリーレン、アルケニレンまたはアルキニレンであり、ただし、少なくとも１つのＫはアルケニレンまたはアルキニレンであり；
各ｂは、独立して、０、１、２、３または４であり；ならびに
ｃは１または２であり、
ただし、少なくとも１個の脱離基が前記化合物中に存在している）
【請求項１９】
請求項１４〜１８のいずれか一項に記載の化合物もしくはその塩；および、任意選択により、他の構成成分を含む１つまたは複数のバイアルを含む診断キット。
【請求項２０】
請求項１４〜１８のいずれか一項に記載の化合物もしくはその塩と１８Ｆ含有種とを反応させて１８Ｆを含む造影剤を生成するステップを含む造影剤を形成する方法。
【請求項２１】
以下の順番で配設されたリニア構成を有する複数の活栓マニホールドを備える造影剤の合成装置：
１）ガス入口および［１８Ｏ］Ｈ２Ｏ回収のためのルアー接続部（２）；
２）アニオン交換カートリッジ−カラム溶離溶液；
３）アセトニトリル用穿刺接続部；
４）空のシリンジ；
５）造影剤前駆体の溶液貯槽；
６）反応容器；
７）ＨＰＬＣへの出口；
８）安定化剤溶液を含むシリンジ；
９）ＨＰＬＣからの入口；
１０）エタノール貯槽；
１１）安定化剤溶液を含むシリンジ；
１２）水を含むシリンジ；
１３）最終生成物バイアル；
１４）空のシリンジ；ならびに
１５）反応容器および排出部。
【請求項２２】
以下の順番で配設されたリニア構成を有する複数の活栓マニホールドを備える造影剤の合成装置：
１）ガス入口および［１８Ｏ］Ｈ２Ｏ回収のためのルアー接続部（２）；
２）アニオン交換カートリッジ−カラム溶離溶液；
３）造影剤前駆体の溶液貯槽；
４）空のシリンジ；
５）アセトニトリル用穿刺接続部；
６）反応容器；
７）ＨＰＬＣへの出口；
８）安定化剤溶液を含むシリンジ；
９）ＨＰＬＣからの入口；
１０）エタノール貯槽；
１１）安定化剤溶液を含むシリンジ；
１２）水を含むシリンジ；
１３）最終生成物バイアル；
１４）空のシリンジ；ならびに
１５）反応容器および排出部。
【請求項２３】
以下の順番で配設されたリニア構成を有する複数の活栓マニホールドを備える造影剤の合成装置：
１）ガス入口および［１８Ｏ］Ｈ２Ｏ回収のためのルアー接続部（２）；
２）アニオン交換カートリッジ−カラム溶離溶液；
３）造影剤前駆体の溶液貯槽；
４）空のシリンジ；
５）アセトニトリル用穿刺接続部；
６）反応容器；
７）ＨＰＬＣへの出口；
８）安定化剤溶液を含むシリンジ；
９）ＨＰＬＣからの入口；
１０）エタノール貯槽；
１１）最終生成物バイアル；
１２）水を含むシリンジ；
１３）安定化剤溶液を含むシリンジ
１４）空のシリンジ；ならびに
１５）反応容器および排出部。
【請求項２４】
以下の順番で配設されたリニア構成を有する複数の活栓マニホールドを備える造影剤の合成装置：
１）ガス入口および［１８Ｏ］Ｈ２Ｏ回収のためのルアー接続部（２）；
２）アニオン交換カートリッジ−カラム溶離溶液；
３）アセトニトリル用穿刺接続部；
４）空のシリンジ；
５）造影剤前駆体の溶液貯槽；
６）反応容器；
７）ＨＰＬＣへの出口；
８）安定化剤溶液を含むシリンジ；
９）ＨＰＬＣからの入口；
１０）エタノール貯槽；
１１）最終生成物バイアル；
１２）水を含むシリンジ；
１３）安定化剤溶液を含むシリンジ；
１４）空のシリンジ；ならびに
１５）反応容器および排出部。