【手続補正書】
【提出日】平成28年11月4日(2016.11.4)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
オキシントモジュリンアナログ結合体を有効成分として含む糖尿病、肥満性糖尿病、若しくは糖尿病合併症の予防又は治療用組成物であって、
前記オキシントモジュリンアナログ結合体が、
配列番号2〜34からなる群から選択されたアミノ酸配列を有するオキシントモジュリンアナログと、
免疫グロブリンFc領域と、
非ペプチド性重合体と
を含み、
前記非ペプチド性重合体が前記オキシントモジュリンアナログ及び前記免疫グロブリンFc領域を共有結合により連結させる、前記組成物。
【請求項２】
前記オキシントモジュリンアナログが、配列番号23のアミノ酸配列を有するものである、請求項1に記載の組成物。
【請求項３】
前記オキシントモジュリンアナログが、配列番号24のアミノ酸配列を有するものである、請求項1に記載の組成物。
【請求項４】
前記オキシントモジュリンアナログが、配列番号25のアミノ酸配列を有するものである、請求項1に記載の組成物。
【請求項５】
前記オキシントモジュリンアナログが、配列番号26のアミノ酸配列を有するものである、請求項1に記載の組成物。
【請求項６】
前記オキシントモジュリンアナログが、配列番号27のアミノ酸配列を有するものである、請求項1に記載の組成物。
【請求項７】
前記オキシントモジュリンアナログが、配列番号28のアミノ酸配列を有するものである、請求項1に記載の組成物。
【請求項８】
前記非ペプチド性重合体が、ポリエチレングリコール、ポリプロピレングリコール、エチレングリコールとプロピレングリコールの共重合体、ポリオキシエチル化ポリオール、ポリビニルアルコール、ポリサッカライド、デキストラン、ポリビニルエチルエーテル、ポリ乳酸（polylactic acid、PLA）、ポリ乳酸グリコール酸（polylactic-glycolic acid、PLGA）、脂質ポリマー、キチン類、ヒアルロン酸、及びこれらの組み合わせからなる群から選択されたものである、請求項1〜7のいずれかに記載の組成物。
【請求項９】
前記非ペプチド性重合体の両末端がそれぞれ免疫グロブリンFc領域及びオキシントモジュリンのアミン基又はチオール基に結合するものである、請求項1〜8のいずれかに記載の組成物。
【請求項１０】
糖尿病、肥満性糖尿病、若しくは糖尿病合併症の予防又は治療効果を奏する薬剤がさらに含まれるものである、請求項1〜9のいずれかに記載の組成物。
【請求項１１】
前記糖尿病が、インスリン依存性1型糖尿病及びインスリン非依存性2型糖尿病である、請求項1〜10のいずれかに記載の組成物。
【請求項１２】
前記肥満性糖尿病が、肥満により発生するものである、請求項1〜11のいずれかに記載の組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００３０
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００３０】
本発明の具体的な一態様において、オキシントモジュリン誘導体は、下記一般式1のアミノ酸を含む新規なペプチドである。
R1-X1-X2-GTFTSD-X3-X4-X5-X6-X7-X8-X9-X10-X11-X12-X13-X14-X15-X16-X17-X18-X19-X20-X21-X22-X23-X24-R2（配列番号54）(一般式1）
【手続補正３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００３４
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００３４】
具体的な一態様において、本発明のオキシントモジュリン誘導体は、オキシントモジュリンのアミノ酸配列にエクセンディン若しくはGLP-1の配列に置換した下記一般式2のアミノ酸を含む新規なペプチドである。
R1-A-R3（配列番号55）（一般式2）
【手続補正４】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００３５
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００３５】
他の具体的な一態様において、本発明のオキシントモジュリン誘導体は、オキシントモジュリンのアミノ酸配列の一部とエクセンディン又はGLP-1の配列の一部を適当なアミノ酸リンカーに連結した下記一般式3のアミノ酸を含む新規なペプチドである。
R１-B-C-R4（配列番号56）（一般式3）
【手続補正５】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００３７
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００３７】
R1-SQGTFTSDYSKYLD-D1-D2-D3-D4-D5-LFVQW-D6-D7-N-D8-R3（配列番号57）（一般式4）
【手続補正６】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００３９
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００３９】
R1-E1-QGTFTSDYSKYLD-E2-E3-RA-E4-E5-FV-E6-WLMNT-E7-R5（配列番号58）（一般式5）
【手続補正７】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１５３
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１５３】
以上の説明から、本発明が属する技術分野における当業者は、本発明がその技術的思想や必須の特徴を変更することなく、他の具体的な形態で実施可能であることを理解し得るであろう。これに関連し、以上で記述した実施例は、全ての面で例示的なものであり、限定的なものではないことを理解しなければならない。本発明の範囲は前記詳細な説明よりは、後述の特許請求の範囲の意味及び範囲、そしてその等価概念から導出される全ての変更又は変形された形態が本発明の範囲に含まれるものと解釈されるべきである。
次に、本発明の好ましい態様を示す。
１．  オキシントモジュリン誘導体を有効成分として含む糖尿病、肥満性糖尿病、若しくは糖尿病合併症の予防又は治療用組成物。
２．  前記オキシントモジュリン誘導体が、配列番号2〜34からなる群から選択されたアミノ酸配列を有するものである、上記1に記載の組成物。
３．  前記オキシントモジュリン誘導体が、免疫グロブリン断片、抗体、エラスチン、アルブミン、ピブロネクチンからなる群から選択されたものが連結された結合体の形態である、上記1に記載の組成物。
４．  前記結合体が、配列番号2〜34からなる群から選択されたアミノ酸配列を有するオキシントモジュリン誘導体及び免疫グロブリンFc領域が非ペプチド性重合体によって連結されたものである、上記3に記載の組成物。
５．  前記非ペプチド性重合体が、ポリエチレングリコール、ポリプロピレングリコール、エチレングリコールとプロピレングリコールの共重合体、ポリオキシエチル化ポリオール、ポリビニルアルコール、ポリサッカライド、デキストラン、ポリビニルエチルエーテル、ポリ乳酸（polylactic acid、PLA）、ポリ乳酸グリコール（polylactic-glycolic acid、PLGA）、脂質ポリマー、キチン類、ヒアルロン酸、及びこれらの組み合わせからなる群から選択されたものである、上記4に記載の組成物。
６．  前記非ペプチド性重合体の両末端がそれぞれ免疫グロブリンFc領域及びオキシントモジュリンのアミン基又はチオール基に結合するものである、上記4に記載の組成物。
７．  前記薬剤学的組成物が、糖尿病、肥満性糖尿病、若しくは糖尿病合併症の予防又は治療効果を奏する薬学的製剤がさらに含まれるものである、上記1に記載の組成物。
８．  前記糖尿病が、インスリン依存性1型糖尿病及びインスリン非依存性2型糖尿病である、上記1に記載の組成物。
９．  前記肥満性糖尿病が、肥満により発生するものである、上記1に記載の組成物。
１０．  オキシントモジュリン誘導体を薬学的有効量で、個体に投与する段階を含む、糖尿病、肥満性糖尿病若しくは糖尿病合併症を治療する方法。
【手続補正８】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】配列表
【補正方法】変更
【補正の内容】
【配列表】
2015536943000001.app