【誤訳訂正書】
【提出日】平成28年6月23日(2016.6.23)
【誤訳訂正１】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００６４
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００６４】
一実施形態において、本発明は、Ｒ７及びＲ８が窒素とともに、１〜３個のＺ１基により任意に置換された二環式のヘテロシクリル又はヘテロアリールを形成する、式Ｉの化合物を提供する。
【誤訳訂正２】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００６５
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００６５】
別の実施形態において、本発明は、式ＩＩの化合物：
【化４】
2013539765.tif 000001
又はその塩、又はプロドラッグ、又はそのプロドラッグの塩、又は、その水和物、溶媒和物又は多形体を提供し、式中、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５のそれぞれは、独立的に、Ｈ、アルキル又はＺ１であり；
Ｒ６はアルキル、ＯＲ７、ＮＲ７Ｒ８、アリール又はヘテロアリール、飽和若しくは不飽和ヘテロシクリルであり、Ｒ６は、任意に、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アルコキシ、ヒドロキシアルキル及びＺ１から独立的に選択された１〜３個の基により置換されていてもよく；
Ｒ７及びＲ８は、それぞれ独立的に、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリールから選択されるか、又は、Ｒ７及びＲ８は窒素とともに単環又は二環式のヘテロシクリル又はヘテロアリールを形成し；
各Ｚ１は、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲ１５、ＳＲ１５、Ｓ（Ｏ）２ＯＲ１５、ＮＲ１５Ｒ１６、Ｃ１−Ｃ２ペルフルオロアルキル、Ｃ１−Ｃ２ペルフルオロアルコキシ、１，２−メチレンジオキシ、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１５Ｒ１６、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１５Ｒ１６、ＮＲ１５Ｃ（Ｏ）ＮＲ１５Ｒ１６、Ｃ（ＮＲ１６）ＮＲ１５Ｒ１６、ＮＲ１５Ｃ（ＮＲ１６）ＮＲ１５Ｒ１６、Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１５Ｒ１６、Ｒ１７、Ｃ（Ｏ）Ｒ１７、ＮＲ１５Ｃ（Ｏ）Ｒ１７、Ｓ（Ｏ）Ｒ１７、Ｓ（Ｏ）２Ｒ１７、Ｒ１６、オキソ、Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）ｍＯＨ、（ＣＨ２）ｍＯＲ１５、（ＣＨ２）ｍＣ（Ｏ）ＮＲ１５Ｒ１６、ＮＲ１５Ｓ（Ｏ）２Ｒ１７であり、各ｍは独立的に０〜６であり；
各Ｒ１５は、独立的に、水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル又はＣ３−Ｃ６シクロアルキルであり；
各Ｒ１６は、独立的に、水素、アルケニル、アルキニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、Ｃ１−Ｃ４アルキル又は、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル若しくはヘテロアリールで置換されたＣ１−Ｃ４アルキルであり；
各Ｒ１７は独立的に、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、Ｃ１−Ｃ４アルキル又は、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル若しくはヘテロアリールで置換されたＣ１−Ｃ４アルキルである。
【誤訳訂正３】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００６６
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００６６】
更なる実施形態において、本発明は以下の式の化合物
【化５】
2013539765.tif 000002
又はその塩、又はプロドラッグ、又はそのプロドラッグの塩、又はその水和物、溶媒和物、又は多形体を提供し、ｎは０〜２であり；Ｒ５、Ｒ１１のそれぞれは独立的に、Ｈ、アルキル又はＺ１であり；Ｒ９はアルキル又はＺ１であり；Ｒ１０はＨ、アルキル又はＺ１であり；各Ｚ１は独立的に、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲ１５、ＳＲ１５、Ｓ（Ｏ）２ＯＲ１５、ＮＲ１５Ｒ１６、Ｃ１−Ｃ２ペルフルオロアルキル、Ｃ１−Ｃ２ペルフルオロアルコキシ、１，２−メチレンジオキシ、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１５Ｒ１６、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１５Ｒ１６、ＮＲ１５Ｃ（Ｏ）ＮＲ１５Ｒ１６、Ｃ（ＮＲ１６）ＮＲ１５Ｒ１６、ＮＲ１５Ｃ（ＮＲ１６）ＮＲ１５Ｒ１６、Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１５Ｒ１６、Ｒ１７、Ｃ（Ｏ）Ｒ１７、ＮＲ１５Ｃ（Ｏ）Ｒ１７、Ｓ（Ｏ）Ｒ１７、Ｓ（Ｏ）２Ｒ１７、Ｒ１６、オキソ、Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）ｍＯＨ、（ＣＨ２）ｍＯＲ１５、（ＣＨ２）ｍＣ（Ｏ）ＮＲ１５Ｒ１６、ＮＲ１５Ｓ（Ｏ）２Ｒ１７であり、各ｍは独立的に０〜６であり；
各Ｒ１５は、独立的に、水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル又は、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルであり；
各Ｒ１６は、独立的に、水素、アルケニル、アルキニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、Ｃ１−Ｃ４アルキル、又は、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル若しくはヘテロアリールで置換されたＣ１−Ｃ４アルキルであり；
各Ｒ１７は、独立的に、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、Ｃ１−Ｃ４アルキル、又は、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル若しくはヘテロアリールで置換されたＣ１−Ｃ４アルキルである。
【誤訳訂正４】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００６７
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００６７】
別の実施形態において、本発明は上記の式ＩＩＩの化合物を提供し、ｎは２であり；Ｒ５，Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１はそれぞれ独立的に、Ｈ、アルキル又はＺ１であり；
各Ｚ１は独立的に、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲ１５、ＳＲ１５、Ｓ（Ｏ）２ＯＲ１５、ＮＲ１５Ｒ１６、Ｃ１−Ｃ２ペルフルオロアルキル、Ｃ１−Ｃ２ペルフルオロアルコキシ、１，２−メチレンジオキシ、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１５Ｒ１６、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１５Ｒ１６、ＮＲ１５Ｃ（Ｏ）ＮＲ１５Ｒ１６、Ｃ（ＮＲ１６）ＮＲ１５Ｒ１６、ＮＲ１５Ｃ（ＮＲ１６）ＮＲ１５Ｒ１６、Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１５Ｒ１６，Ｒ１７、Ｃ（Ｏ）Ｒ１７、ＮＲ１５Ｃ（Ｏ）Ｒ１７、Ｓ（Ｏ）Ｒ１７、Ｓ（Ｏ）２Ｒ１７、Ｒ１６、オキソ、Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）ｍＯＨ、（ＣＨ２）ｍＯＲ１５、（ＣＨ２）ｍＣ（Ｏ）ＮＲ１５Ｒ１６、ＮＲ１５Ｓ（Ｏ）２Ｒ１７であり、ｍは独立的に０〜６（０及び６を含む）であり；
各Ｒ１５は、独立的に、水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル又はＣ３−Ｃ６シクロアルキルであり；
各Ｒ１６は、独立的に、水素、アルケニル、アルキニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、Ｃ１−Ｃ４アルキル、又は、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル若しくはヘテロアリールで置換されたＣ１−Ｃ４アルキルであり；
各Ｒ１７は、独立的に、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、Ｃ１−Ｃ４アルキル、又は、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル若しくはヘテロアリールで置換されたＣ１−Ｃ４アルキルである。
【誤訳訂正５】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０１２７
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０１２７】
ステップ２：メタノール（３．５Ｌ）中のＡ２の溶液（２８４ｇ、２．１９ｍｏｌ）へ、室温でＮａＨＣＯ３（３６８．４ｇ、４．３８ｍｏｌ）を加え、その後に、臭素（３５０ｇ、２．１９ｍｏｌ）を滴下した。添加が完了した後、混合物を２０時間攪拌し、次に、濾過して、メタノールで数回洗浄した。濾液を濃縮して、残渣を水（２Ｌ）中に溶解し、酢酸エチルで抽出した（２Ｌ×３）。合わせた有機層を、１０％のチオ硫酸ナトリウム水溶液（２Ｌ）、飽和炭酸水素ナトリウム水溶液（２Ｌ）、及び食塩水（２Ｌ）で洗浄し、無水硫酸マグネシウムで乾燥させ、蒸発させた。残渣をカラムクロマトグラフィー（ＥＡ：ＰＥ＝２：１）で精製し、Ａ３を得た（１５９．８ｇ、３５％）。
【誤訳訂正６】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０１３０
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０１３０】
ステップ５：ＤＭＦ（１Ｌ）中のＡ６溶液（９７ｇ、０．２８８ｍｏｌ）へ、Ｂｏｃ２０（１１３ｇ、０．５１９ｍｏｌ）及びＤＭＡＰ（７ｇ、５８ｍｍｏｌ）を加えた。混合物を室温で一晩攪拌し、蒸発させた。残渣をカラムクロマトグラフィー（ＰＥ：ＥＡ＝１０：１）で精製し、Ａ７を得た（１３６ｇ、８８％）。
【誤訳訂正７】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０１３１
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０１３１】
ステップ６：酢酸ナトリウム（４１ｇ、０．５０ｍｏｌ）を、エタノール／ＤＭＦ［（５：１）（１２００ｍＬ）］中のＡ７の溶液（１３６ｇ、０．２５ｍｍｏｌ）へ加えた。混合物を脱気し、次に、Ｐｄ（ｄｐｐｆ）Ｃｌ２ＣＨ２Ｃｌ２（１８．６３ｇ、２２．５ｍｍｏｌ）を加えた。得られた混合物を、ＣＯ雰囲気下で９０℃にて１．５時間加熱し、次に、蒸発させた。残渣をカラムクロマトグラフィー（ＰＥ：ＥＡ＝１：４）で精製し、Ａ８を得た（１４１ｇ、９７％）。
【誤訳訂正８】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０１３５
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０１３５】
ステップ２：ＴＨＦ（１２００ｍＬ）中のＢ１溶液（５９．６ｇ、２６８ｍｍｏｌ）へ、６０％のＮａＨ（１０．７１ｇ、２６８ｍｍｏｌ）を０℃で加え、得られた混合物をその温度で３０分間攪拌し、次に、Ａ３（５５．８２ｇ、２６８ｍｍｏｌ）を迅速に加えた。得られた混合物を還流下で一晩加熱し、蒸発させた。残渣をカラムクロマトグラフィー（ＰＥ：ＥＡ＝４：１）で精製し、進んだ中間体Ｂ２を得た（３３．９５ｇ、３７．７％）。１Ｈ−ＮＭＲ（３００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ３）：δ＝１．８７（ｄ，３Ｈ），５．０８（ｓ，２Ｈ），６．０３−６．０９（ｍ，１Ｈ），６．４２（ｓ，１Ｈ），７．１４（ｔ，１Ｈ），７．３５（ｄｄ，１Ｈ）。ＬＣ−ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＋：３３６．０。
【誤訳訂正９】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０１３７
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０１３７】
ステップ４：酢酸ナトリウム（１４．３４ｇ、１７５ｍｍｏｌ）を、エタノール／ＤＭＦ［（５：１）（４８０ｍＬ）］中のＢ３溶液（４６．９ｇ、８７．４ｍｍｏｌ）へ加えた。混合物を脱気し、次に、Ｐｄ（ｄｐｐｆ）Ｃｌ２・ＣＨ２Ｃｌ２（７．１４ｇ、８．７４ｍｍｏｌ）を加えた。得られた混合物をＣＯ雰囲気下で一晩９０℃にて加熱し、次に蒸発させた。残渣をカラムクロマトグラフィー（ＰＥ：ＥＡ＝４：１）で精製し、Ｂ４を得た（４７．１ｇ、９４．０％）。１Ｈ−ＮＭＲ（３００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ３）：δ＝１．３８（ｓ，１８Ｈ），１．４６（ｔ，３Ｈ），１．８８（ｄ，３Ｈ），４．４５−４．５３（ｍ，２Ｈ），６．１８（ｑ，１Ｈ），７．１３（ｔ，１Ｈ），７．３４（ｄｄ，１Ｈ），７．５７（ｓ，１Ｈ）。ＬＣ−ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＋：５７４．０。
【誤訳訂正１０】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０１４０
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０１４０】
ステップ１：１，２−ジクロロエタン（８００ｍＬ）中のＡ５溶液（４１．８ｇ、２００ｍｍｏｌ）へ、Ｂｏｃ−Ｌ−Ｐｒｏ（２６．９ｇ、１２５ｍｍｏｌ）を加え、その後、ＥＤＣＩ（３１．１ｇ、１６３ｍｍｏｌ）及びＤＭＡＰ（４．１２ｇ、３３．８ｍｍｏｌ）を０℃で加えた。得られた混合物を室温で一晩攪拌し、次に、水（３５０ｍＬ）を加えて分離し、水層をＤＣＭで抽出し（１５０ｍＬ×３）、ＭｇＳＯ４で乾燥させ、濃縮し、カラムクロマトグラフィー（ＰＥ：ＥＡ＝３０：１）で精製し、Ｃ１を得た（１３．７２ｇ、収率：６５．６％）。
【誤訳訂正１１】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０１４１
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０１４１】
ステップ２：Ｃ１〜Ｃの手順は、Ｂ１〜Ｂの手順と同様であった（９．４６ｇ、Ｃ１からの収率：２６．４％）。
【誤訳訂正１２】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０１４４
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０１４４】
ステップ２：１ｂ（１２．４３ｇ、１６．７ｍｍｏｌ）を、ＤＣＭ（９０ｍＬ）及びＴＦＡ（３０ｍＬ）の混合物中に溶解し、室温で２時間攪拌し、蒸発させた。残渣を、飽和Ｎａ２ＣＯ３によりｐＨ＝８に調整し、ＤＣＭで抽出した（１５０ｍＬ×５）。合わせた有機層をＭｇＳＯ４で乾燥させ、濃縮した。残渣をメタノールを用いて粉砕し、濾過し、次に、固体をＤＣＭ中に溶解し、Ｅｔ２Ｏ中のＨＣｌ溶液を加え、混合物を室温で一晩攪拌し、次に、濃縮し、オイルポンプで乾燥させ１を得た（８．３１ｇ、８０．５％）。１Ｈ−ＮＭＲ（３００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ＝１．８４（ｄ，３Ｈ），２．７６（ｄ，３Ｈ），３．０２−３．１０（ｍ，２Ｈ），３．３７−３．５３（ｍ，５Ｈ），３．４０−４．２６（ｍ，１Ｈ），６．２７（ｑ，１Ｈ），７．１１（ｓ，ＩＨ），７．４２−７．５１（ｍ，３Ｈ），７．５８−７．６２（ｍ，１Ｈ），７．８６−７．８８（ｍ，２Ｈ）。ＬＣ−ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＋：５４７．２。
【誤訳訂正１３】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０１４６
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０１４６】
合成は、実施例１の合成と同様であった（１．３０ｇ）。１Ｈ−ＮＭＲ（３００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ＝１．８６（ｄ，３Ｈ），２．４８−２．５２（ｍ，２Ｈ），２．７６（ｄ，３Ｈ），３．０２−３．１２（ｍ，２Ｈ），３．３３−３．４７（ｍ，４Ｈ）６．３１（ｑ，１Ｈ），７．１２（ｓ，１Ｈ），７．４３−７．６６（ｍ，４Ｈ），７．９１（ｄ，２Ｈ），８．２２（ｂｒｓ，２Ｈ），１０．８１（ｓ，１Ｈ），１１．２２（ｂｒｓ，１Ｈ）。ＬＣ−ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＋：５４７．１。
【誤訳訂正１４】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０１５３
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０１５３】
ステップ４：ＭｅＯＨ中の４ｆ（３７０ｍｇ）溶液へ、１０％のＰｄ／Ｃ（２００ｍｇ）を加えた。混合物を室温で１時間水素化した。反応混合物を濾過し、濾液を蒸発させて４ｇを得た（２７６ｍｇ、８６．５％）。
【誤訳訂正１５】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０１５６
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０１５６】
合成は、実施例１の合成と同様であった（６７ｍｇ、最終ステップについて６８％）。１Ｈ−ＮＭＲ（３００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ３）：δ＝１．５０−１．５８（ｍ，３Ｈ），１．７７−２．００（ｍ，７Ｈ），１．９０（ｄ，３Ｈ），２．２２−２．２９（ｍ，１Ｈ），２．５５−２．５９（ｍ，４Ｈ），２．９４−３．０２（ｍ，２Ｈ），，５．３８（ｓ，２Ｈ），６．２５（ｑ，１Ｈ），７．０６−７．１２（ｍ，１Ｈ），７．３２−７．４１（ｍ，４Ｈ），７．７１−７．７４（ｍ，２Ｈ），９．８７（ｓ，１Ｈ）．ＬＣ−ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＋：６０１．０．
【誤訳訂正１６】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０１６０
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０１６０】
合成は、実施例１の合成と同様であり、７を得た（２８０ｍｇ）。１Ｈ−ＮＭＲ（３００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ＝０．７９（ｄ，２Ｈ），１．１７（ｔ，３Ｈ），１．８６（ｄ，３Ｈ），２．７８−２．８６（ｍ，１Ｈ），３．２７−３．５５（ｍ，６Ｈ），４．０３−４．３０（ｍ，１Ｈ），６．２９（ｑ，１Ｈ），７．１３（ｓ，１Ｈ），７．４４−７．５４（ｍ，２Ｈ），７．６０−７．６５（ｍ，１Ｈ），７．９０（ｄ，２Ｈ），８．２２（ｂｒｓ，１Ｈ），１０．７９（ｓ，１Ｈ），１１．５０（ｂｒｓ，１Ｈ）．ＬＣ−ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＋：５７２．７．
【誤訳訂正１７】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０１６２
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０１６２】
合成は、実施例１の合成と同様であり、８を得た（５４７ｍｇ）。１Ｈ−ＮＭＲ（３００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ＝１．６９−１．７９（ｍ，１Ｈ），１．８５−１．９８（ｍ，９Ｈ），２．０９−２．１６（ｍ，１Ｈ），３．０４−３．２２（ｍ，２Ｈ），３．３０−３．４７（ｍ，３Ｈ），３．５４−３．７４（ｍ，３Ｈ），４．４２−４．５０（ｍ，１Ｈ），６．３０（ｑ，１Ｈ），７．１３（ｓ，１Ｈ），７．４８−７．６５（ｍ，４Ｈ），７．８７−７．９０（ｍ，２Ｈ），８．４０（ｂｒｓ，２Ｈ），１０．４５（ｂｒｓ，１Ｈ），１０．７９（ｓ，１Ｈ）．ＬＣ−ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＋：６００．７．
【誤訳訂正１８】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０１６６
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０１６６】
ステップ３：９ｃからの９の合成は、実施例１のものと同様であり、９を得た（１２５ｍｇ）。１Ｈ−ＮＭＲ（３００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ＝１．２５（ｄ，６Ｈ），１．８６（ｄ，３Ｈ），２．９５−３．１６（ｍ，２Ｈ），３．４６−３．６０（ｍ，４Ｈ），６．３０（ｑ，１Ｈ），７．１３（ｓ，１Ｈ），７．４８−７．６５（ｍ，４Ｈ），７．８７（ｓ，２Ｈ）．ＬＣ−ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＋：５６０．８．
【誤訳訂正１９】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０１９７
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０１９７】
本発明のいくつかの化合物（例えば、実施例１、１３、１５、１６、１７、１８）は、ＰＦ−２３４１０６６よりも強力なＡＬＫ阻害剤であり、従ってそれは、ＰＦ−２３４１０６６に対する耐性を圧倒する潜在能力を有する（表３）。
【表３】
2013539765.tif 000003
【誤訳訂正２０】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０２００
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０２００】
細胞生存率アッセイにおいて、本発明のいくつかの化合物（例えば、実施例１、１６、１８）は、ＰＦ−２３４１０６６よりも、Ｈ３１２２及びＨ２２２８腫瘍細胞増殖の阻害においてより強力であり、したがって、これらは、ＰＦ−２３４１０６６に対する耐性を圧倒する潜在能力を有する（表４）。
【表４】
2013539765.tif 000004