【手続補正書】
【提出日】平成28年8月9日(2016.8.9)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
一般式（Ｉ）
【化１】
2015529192.tif 000001
〔式中、
Ｘは、酸素原子又は硫黄原子を表し；及び、
Ａは、５個若しくは６個の環原子を有する単環式ヘテロアリール環を表すか、又は、フ
ェニル環を表し；及び、
Ｒ１ａは、水素、ハロゲン、シアノ、カルボキシル、アミノ又はアミノスルホニルを表
し；
又は、
Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、Ｃ１−Ｃ３
−アルコキシ−Ｃ２−Ｃ３−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ６−ア
ルキルカルボニルアミノ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｎ−（
ヘテロシクリル）−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｎ−（ヘテロシクリル）−Ｃ１−Ｃ６−アル
コキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、ハ
ロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルカル
ボニル又はＣ１−Ｃ６−アルコキシカルボニルラジカルを表し；
又は、
３〜８個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカル［ここで、該単環式ヘテロシク
リルラジカルは、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、アミノ、オキソ、カルボキシ
ル、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−
Ｃ６−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、ア
ミノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハ
ロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ３−Ｃ１０−シクロアル
キル、フェニル、ハロフェニル、フェニル−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ピリジニル、−ＮＲ
６Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ９、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ８、−Ｓ（＝Ｏ）２
−ＮＲ６Ｒ７、−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ９、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ９，−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ
９及び／又は３〜８個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルからなる群から選
択される同一であるか又は異なっている置換基で１置換又は多置換されていてもよい］を
表し；
又は、
５個若しくは６個の環原子を有する単環式ヘテロアリールラジカル［ここで、該単環式ヘ
テロアリールラジカルは、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボキシ
ル、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−
Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、アミノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−
Ｃ６−アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ
１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ３−Ｃ１０−シクロアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ６Ｒ７、−
Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ８、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＲ６Ｒ７、−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ９、−Ｓ（＝Ｏ）２
−Ｒ９、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ９からなる群から選択される同一であるか若しくは異
なっている置換基で１置換若しくは多置換されていてもよく、及び／又は、３〜８個の環
原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルで１置換若しくは多置換されていてもよく、
及び／又は、５個若しくは６個の環原子を有する単環式ヘテロアリールラジカルで１置換
若しくは多置換されていてもよく、及び／又は、フェニルラジカル（ここで、該フェニル
ラジカルは、それに関する限り、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ３−アルキル及び／又はＣ１−Ｃ３
−アルコキシで１置換又は多置換されていてもよい）で１置換若しくは多置換されていて
もよい］を表し；
又は、
フェニルラジカル［ここで、該フェニルラジカルは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、シ
アノ、ニトロ、カルボキシル、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−
Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、アミノ−Ｃ１
−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）
ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ８、Ｃ１−Ｃ３−アルキルスルフィニル、Ｃ１−Ｃ３−アル
キルスルホニル、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、Ｃ１−Ｃ３−アルキルスルホニルアミノ、Ｃ１
−Ｃ３−アルキルアミノスルホニル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキルアミノスルホニル、ハ
ロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ６−
アルキル、Ｃ３−Ｃ１０−シクロアルキル及び／又は３〜８個の環原子を有する単環式ヘ
テロシクリルラジカル及び／又は５個若しくは６個の環原子を有する単環式ヘテロアリー
ルラジカル（ここで、該単環式ヘテロアリールラジカルは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ３−アル
キル及びＣ１−Ｃ３−アルコキシからなる群から選択される同一であるか又は異なってい
る置換基で１置換又は多置換されていてもよい）からなる群から選択される同一であるか
又は異なっている置換基で１置換又は多置換されていてもよい］を表し；及び、
Ｒ１ｂ及びＲ１ｃは、互いに独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ
を表すか、並びに／又は、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６
−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６
−アルコキシ、Ｃ３−Ｃ１０−シクロアルキルラジカル及び／若しくは３〜８個の環原子
を有する単環式ヘテロシクリルラジカルを表し；及び、
Ｒ２は、Ｃ１−Ｃ３−アルキル又はトリフルオロメチル又はＣ３−シクロアルキル若し
くはＣ４−シクロアルキルラジカルを表し；及び、
Ｒ３は、シクロプロピル、Ｃ１−Ｃ３−アルキル、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ、アミノ、
シクロプロピルアミノ又はＣ１−Ｃ３−アルキルアミノを表し；及び、
Ｒ４及びＲ５は、互いに独立して、水素、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、アミ
ノカルボニル、フッ素、塩素、臭素、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、
Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルカルボニルアミノ、Ｃ１−Ｃ６−ア
ルキルアミノカルボニル又はＣ１−Ｃ６−アルキルアミノスルホニルを表し；
又は、
Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、Ｃ１−
Ｃ６−アルキルカルボニルアミノ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノカルボニル又はＣ１−Ｃ
６−アルキルアミノスルホニル［ここで、これらは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、カ
ルボキシル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６
−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、アミノ−Ｃ１−Ｃ
６−アルキル、３〜８個の環原子を有する単環式ヘテロシクリル及び／又は５個若しくは
６個の環原子を有する単環式ヘテロアリール（ここで、前記単環式ヘテロシクリル及びヘ
テロアリールラジカルは、それらに関する限り、Ｃ１−Ｃ３−アルキルで１置換されてい
てもよい）からなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で１置換又は
多置換されていてもよい］を表し；
又は、
Ｃ３−Ｃ１０−シクロアルキル［ここで、該シクロアルキルは、ハロゲン、アミノ、ヒド
ロキシ、カルボキシル、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−
アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、アミノ−Ｃ１−Ｃ６
−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−
アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ及び／又は３〜８個の環原子を有する単環式ヘ
テロシクリルラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で
１置換又は多置換されていてもよい］を表し；
又は、
５個若しくは６個の環原子を有する単環式ヘテロアリール［ここで、該単環式ヘテロアリ
ールは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、カルボキシル、Ｃ１−Ｃ６−
アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、
ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、アミノ−Ｃ１−Ｃ６
−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−
アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ３−Ｃ１０−シクロアルキル、−Ｃ（＝Ｏ
）Ｒ８、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ９、−ＮＲ６Ｒ７及び／又は３〜８個の環原子を有する単環式
ヘテロシクリルラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基
で１置換又は多置換されていてもよい］を表し；
又は、
３〜８個の環原子を有する単環式ヘテロシクリル［ここで、該単環式ヘテロシクリルは、
ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、シアノ、オキソ、カルボキシル、Ｃ１−Ｃ６−アルキル
、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ
６−アルキルアミノ、アミノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ−Ｃ
１−Ｃ６−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル
、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ３−Ｃ１０−シクロアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ８、
−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ９、−ＮＲ６Ｒ７及び／又は３〜８個の環原子を有する単環式ヘテロシ
クリルラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で１置換
又は多置換されていてもよい］を表し；
又は、
フェニル［ここで、該フェニルは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、カ
ルボキシル、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ
−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、アミノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル
、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノカルボニル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノスルホニル、Ｃ
１−Ｃ６−アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル
、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ３−Ｃ１０−シクロ
アルキル及び／又は３〜８個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルからなる群
から選択される同一であるか又は異なっている置換基で１置換又は多置換されていてもよ
い］を表し；及び、
Ｒ６及びＲ７は、互いに独立して、水素、Ｃ１−Ｃ３−アルキル、シクロプロピル、ジ
−Ｃ１−Ｃ３−アルキル−アミノ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル又はフルオロピリジルを表し；
及び、
Ｒ８は、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、ヒドロキ
シ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、Ｃ３−Ｃ
８−シクロアルキル、フェニル、３〜８個の環原子を有する単環式ヘテロシクリル又は５
個若しくは６個の環原子を有する単環式ヘテロアリール［ここで、フェニル、ヘテロアリ
ール及びヘテロシクリルは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ又はＣ１−Ｃ３−アルキ
ルで１置換又は２置換されていてもよい］を表し；及び、
Ｒ９は、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキル又はＣ１−Ｃ４−アルコキシを表す〕
で表される化合物、並びに、それらの多形体、エナンチオマー、ジアステレオマー、ラセ
ミ化合物、互変異性体、溶媒和物、生理学的に許容される塩及びそれら塩の媒和物：
但し、
Ａがフェニル環を表し、且つ、Ｒ４及びＲ５が、互いに独立して、水素、ヒドロキシ、シ
アノ、ニトロ、アミノ、アミノカルボニル、フッ素、塩素、臭素、Ｃ１−Ｃ６−アルキル
、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルカルボ
ニルアミノ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ−カルボニル若しくはＣ１−Ｃ６−アルキルア
ミノスルホニルを表すか、又は、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１
−Ｃ６−アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルカルボニルアミノ、Ｃ１−Ｃ６−アルキ
ルアミノカルボニル若しくはＣ１−Ｃ６−アルキルアミノスルホニル［ここで、これらは
、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、カルボキシル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、
Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６
−アルキルアミノ、アミノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、３〜８個の環原子を有する単環式ヘ
テロシクリル及び／又は５個若しくは６個の環原子を有する単環式ヘテロアリール（ここ
で、前記単環式ヘテロシクリル及びヘテロアリールラジカルは、それらに関する限り、Ｃ
１−Ｃ３−アルキルで１置換されていてもよい）からなる群から選択される同一であるか
又は異なっている置換基で１置換又は多置換されていてもよい］を表す場合、
Ｒ１ａは、水素、ハロゲン、シアノ、カルボキシル、アミノ若しくはアミノスルホニルを
表さず、又は、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ３−アルキ
ル、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ−Ｃ２−Ｃ３−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、
Ｃ１−Ｃ６−アルキルカルボニルアミノ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ６−ア
ルキル、Ｎ−（ヘテロシクリル）−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｎ−（ヘテロシクリル）−Ｃ
１−Ｃ６−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ６−
アルコキシ、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６
−アルキルカルボニル若しくはＣ１−Ｃ６−アルコキシカルボニルラジカルを表す；及び
、
ここで、該但し書きは、一般式（Ｉ）〔式中、Ａはフェニルであり、及び、Ｒ４は水素、
フッ素、塩素又は臭素であり、及び、Ｒ５はＣ１−Ｃ６−アルコキシ（ここで、該アルコ
キシは、同一であるか又は異なっているハロゲンで１回以上置換されている）であり、及
び、Ｒ１ａはハロゲンである〕で表される化合物を包含せず、及び、一般式（Ｉ）〔式中
、Ａはフェニルであり、及び、Ｒ４は水素であり、及び、Ｒ５はＣ１−Ｃ６−アルコキシ
（ここで、該アルコキシは、同一であるか又は異なっている３〜８個の環原子を有する単
環式ヘテロシクリルラジカル及び／又は５個若しくは６個の環原子を有する単環式ヘテロ
アリールラジカルで１回以上置換されており、その際、該単環式ヘテロシクリルラジカル
及び単環式ヘテロアリールラジカルもＣ１−Ｃ３−アルキルで１置換されていてもよい）
であり、及び、Ｒ１ａはハロゲンである〕で表される化合物も包含しない。
【請求項２】
Ｘが、酸素原子を表し；及び、
Ａが、フェニル又はピリジル環を表し；及び、
Ｒ１ａが、水素、ハロゲン、シアノ、カルボキシル、アミノ又はアミノスルホニルを表
し；
又は、
Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、Ｃ１−Ｃ３
−アルコキシ−Ｃ２−Ｃ３−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ６−ア
ルキルカルボニルアミノ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｎ−（
ヘテロシクリル）−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｎ−（ヘテロシクリル）−Ｃ１−Ｃ６−アル
コキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、ハ
ロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルカル
ボニル又はＣ１−Ｃ６−アルコキシカルボニルラジカルを表し；
又は、
４〜７個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカル［ここで、該単環式ヘテロシク
リルラジカルは、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、アミノ、オキソ、カルボキシ
ル、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−
Ｃ６−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、ア
ミノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハ
ロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ３−Ｃ１０−シクロアル
キル、フェニル、ハロフェニル、フェニル−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ピリジニル、−ＮＲ
６Ｃ（＝Ｏ）Ｒ９、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ８、−Ｓ（＝Ｏ）２−
ＮＲ６Ｒ７、−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ９、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ９、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ９
からなる群から選択される同一であるか若しくは異なっている置換基で１置換若しくは多
置換されていてもよく、及び／又は、４〜７個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラ
ジカルで１置換若しくは多置換されていてもよい］を表し；
又は、
５個若しくは６個の環原子を有する単環式ヘテロアリールラジカル［ここで、該単環式ヘ
テロアリールラジカルは、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボキシ
ル、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−
Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、アミノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−
Ｃ６−アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ
１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ３−Ｃ１０−シクロアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ６Ｒ７、−
Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ８、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＲ６Ｒ７、−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ９、−Ｓ（＝Ｏ）２
−Ｒ９、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ９からなる群から選択される同一であるか若しくは異
なっている置換基で１置換若しくは多置換されていてもよく、及び／又は、４〜７個の環
原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルで１置換若しくは多置換されていてもよく、
及び／又は、５個若しくは６個の環原子を有する単環式ヘテロアリールラジカルで１置換
若しくは多置換されていてもよく、及び／又は、フェニルラジカル（ここで、該フェニル
ラジカルは、それに関する限り、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ３−アルキル及び／又はＣ１−Ｃ３
−アルコキシで１置換又は多置換されていてもよい）で１置換若しくは多置換されていて
もよい］を表し；又は、
フェニルラジカル［ここで、該フェニルラジカルは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、シ
アノ、ニトロ、カルボキシル、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−
Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、アミノ−Ｃ１
−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）
ＮＲ６Ｒ７、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ８、Ｃ１−Ｃ３−アルキルスルフィニル、Ｃ１−Ｃ３−アルキ
ルスルホニル、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、Ｃ１−Ｃ３−アルキルスルホニルアミノ、Ｃ１−
Ｃ３−アルキルアミノスルホニル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキルアミノスルホニル、ハロ
−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ６−ア
ルキル、Ｃ３−Ｃ１０−シクロアルキル及び／又は４〜７個の環原子を有する単環式ヘテ
ロシクリルラジカル及び／又は５個若しくは６個の環原子を有する単環式ヘテロアリール
ラジカル（ここで、該単環式ヘテロアリールラジカルは、それに関する限り、ハロゲン、
Ｃ１−Ｃ３−アルキル及びＣ１−Ｃ３−アルコキシからなる群から選択される同一である
か又は異なっている置換基で１置換又は多置換されていてもよい）からなる群から選択さ
れる同一であるか又は異なっている置換基で１置換又は多置換されていてもよい］を表し
；及び、
Ｒ１ｂ及びＲ１ｃが、互いに独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ
を表すか、又は、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルコ
キシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコ
キシ、Ｃ３−Ｃ１０−シクロアルキルラジカル及び／若しくは４〜７個の環原子を有する
単環式ヘテロシクリルラジカルを表し；及び、
Ｒ２が、メチル、エチル又はイソプロピルを表し；及び、
Ｒ３が、シクロプロピル、Ｃ１−Ｃ３−アルキル、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ、アミノ、
シクロプロピルアミノ又はＣ１−Ｃ３−アルキルアミノを表し；及び、
Ｒ４及びＲ５が、互いに独立して、水素、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、アミ
ノカルボニル、フッ素、塩素、臭素、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、
Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルカルボニルアミノ、Ｃ１−Ｃ６−ア
ルキルアミノカルボニル又はＣ１−Ｃ６−アルキルアミノスルホニルを表し；
又は、
Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、Ｃ１−
Ｃ６−アルキルカルボニルアミノ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノカルボニル又はＣ１−Ｃ
６−アルキルアミノスルホニル［ここで、これらは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、カ
ルボキシル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６
−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、アミノ−Ｃ１−Ｃ
６−アルキル、４〜７個の環原子を有する単環式ヘテロシクリル及び／又は５個若しくは
６個の環原子を有する単環式ヘテロアリール（ここで、前記単環式ヘテロシクリルラジカ
ル及び単環式ヘテロアリールラジカルは、それらに関する限り、Ｃ１−Ｃ３−アルキルで
１置換されていてもよい）からなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換
基で１置換又は多置換されていてもよい］を表し；
又は、
Ｃ３−Ｃ１０−シクロアルキルラジカル［ここで、該シクロアルキルラジカルは、ハロゲ
ン、アミノ、ヒドロキシ、カルボキシル、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキ
シ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、ア
ミノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハ
ロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ及び／又は４〜７個の環原子
を有する単環式ヘテロシクリルラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異な
っている置換基で１置換又は多置換されていてもよい］を表し；
又は、
５個若しくは６個の環原子を有する単環式ヘテロアリール［ここで、該単環式ヘテロアリ
ールは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、カルボキシル、Ｃ１−Ｃ６−
アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、
ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、アミノ−Ｃ１−Ｃ６
−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−
アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ３−Ｃ１０−シクロアルキル、−Ｃ（＝Ｏ
）Ｒ８、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ９、−ＮＲ６Ｒ７及び／又は４〜７個の環原子を有する単環式
ヘテロシクリルラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基
で１置換又は多置換されていてもよい］を表し；
又は、
４〜７個の環原子を有する単環式ヘテロシクリル［ここで、該単環式ヘテロシクリルは、
ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、シアノ、オキソ、カルボキシル、Ｃ１−Ｃ６−アルキル
、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ
６−アルキルアミノ、アミノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ−Ｃ
１−Ｃ６−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル
、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ３−Ｃ１０−シクロアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ８、
−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ９、−ＮＲ６Ｒ７及び／又は４〜７個の環原子を有する単環式ヘテロシ
クリルラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で１置換
又は多置換されていてもよい］を表し；
又は、
フェニルラジカル［ここで、該フェニルラジカルは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、シ
アノ、ニトロ、カルボキシル、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−
Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、アミノ−Ｃ１
−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノカルボニル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミ
ノスルホニル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１
−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ３
−Ｃ１０−シクロアルキル及び／又は４〜７個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラ
ジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で１置換又は多置
換されていてもよい］を表し；及び、
Ｒ６及びＲ７が、互いに独立して、水素、Ｃ１−Ｃ３−アルキル、シクロプロピル、ジ
−Ｃ１−Ｃ３−アルキル−アミノ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル又はフルオロピリジルを表し；
及び、
Ｒ８が、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、ヒドロキ
シ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、Ｃ３−Ｃ
８−シクロアルキル、フェニル、５個若しくは６個の環原子を有する単環式ヘテロシクリ
ルを表し；及び、
Ｒ９が、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキル又はＣ１−Ｃ４−アルコキシを表す；
請求項１に記載の一般式（Ｉ）で表される化合物、並びに、それらの多形体、エナンチオ
マー、ジアステレオマー、ラセミ化合物、互変異性体、溶媒和物、生理学的に許容される
塩及びそれら塩の溶媒和物；
但し、
Ａがフェニル環を表し、且つ、Ｒ４及びＲ５が、互いに独立して、水素、ヒドロキシ、シ
アノ、ニトロ、アミノ、アミノカルボニル、フッ素、塩素、臭素、Ｃ１−Ｃ６−アルキル
、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルカルボ
ニルアミノ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノカルボニル若しくはＣ１−Ｃ６−アルキルアミ
ノスルホニルを表すか、又は、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−
Ｃ６−アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルカルボニルアミノ、Ｃ１−Ｃ６−アルキル
アミノカルボニル若しくはＣ１−Ｃ６−アルキルアミノスルホニル［ここで、これらは、
ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、カルボキシル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ
１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−
アルキルアミノ、アミノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、４〜７個の環原子を有する単環式ヘテ
ロシクリル及び／又は５個若しくは６個の環原子を有する単環式ヘテロアリール（ここで
、前記単環式ヘテロシクリル及びヘテロアリールラジカルは、それらに関する限り、Ｃ１
−Ｃ３−アルキルで１置換されていてもよい）からなる群から選択される同一であるか又
は異なっている置換基で１置換又は多置換されていてもよい］を表す場合、
Ｒ１ａは、水素、ハロゲン、シアノ、カルボキシル、アミノ若しくはアミノスルホニルを
表さず、又は、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ３−アルキ
ル、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ−Ｃ２−Ｃ３−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、
Ｃ１−Ｃ６−アルキルカルボニルアミノ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ６−ア
ルキル、Ｎ−（ヘテロシクリル）−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｎ−（ヘテロシクリル）−Ｃ
１−Ｃ６−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ６−
アルコキシ、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６
−アルキルカルボニル若しくはＣ１−Ｃ６−アルコキシカルボニルラジカルを表す；及び
、
ここで、該但し書きは、一般式（Ｉ）〔式中、Ａはフェニルであり、及び、Ｒ４は水素、
フッ素、塩素又は臭素であり、及び、Ｒ５はＣ１−Ｃ６−アルコキシ（ここで、該アルコ
キシは、同一であるか又は異なっているハロゲンで１回以上置換されている）であり、及
び、Ｒ１ａはハロゲンである〕で表される化合物を包含せず、及び、一般式（Ｉ）〔式中
、Ａはフェニルであり、及び、Ｒ４は水素であり、及び、Ｒ５はＣ１−Ｃ６−アルコキシ
（ここで、該アルコキシは、同一であるか又は異なっている４〜７個の環原子を有する単
環式ヘテロシクリルラジカル及び／又は５個若しくは６個の環原子を有する単環式ヘテロ
アリールラジカルで１回以上置換されており、その際、該単環式ヘテロシクリルラジカル
及び単環式ヘテロアリールラジカルもＣ１−Ｃ３−アルキルで１置換されていてもよい）
であり、及び、Ｒ１ａはハロゲンである〕で表される化合物も包含しない。
【請求項３】
Ｘが酸素原子を表し；及び、
Ａが、フェニル又はピリジル環を表し；及び、
Ｒ１ａが、水素、ハロゲン、シアノ、カルボキシル、アミノ又はアミノスルホニルを表
し；
又は、
Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、Ｃ１−Ｃ３
−アルコキシ−Ｃ２−Ｃ３−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ３−アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ３−ア
ルキルカルボニルアミノ、Ｃ１−Ｃ３−アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、ヒドロ
キシ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、フルオロ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、フルオロ−Ｃ１−Ｃ３
−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ３−アルキルカルボニル又はＣ１−Ｃ４−アルコキシカルボニル
ラジカルを表し；
又は、
４〜７個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカル［ここで、該単環式ヘテロシク
リルラジカルは、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、アミノ、オキソ、カルボキシ
ル、Ｃ１−Ｃ３−アルキル、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ２−アルコキシ−Ｃ１−
Ｃ２−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、Ｃ１−Ｃ３−アルキルアミノ、ア
ミノ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、フルオロ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、フルオロ−Ｃ１−Ｃ３
−アルコキシ、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、フェニル、ハロフェニル、フェニル−Ｃ１
−Ｃ３−アルキル、ピリジニル、−ＮＲ６Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ９、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ６Ｒ７
、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ８、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＲ６Ｒ７、−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ９、−Ｓ（＝Ｏ
）２−Ｒ９、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ９からなる群から選択される同一であるか又は異
なっている置換基で１置換又は多置換されていてもよく、及び／又は、４〜７個の環原子
を有する単環式ヘテロシクリルラジカルで１置換又は多置換されていてもよい］を表し；
又は、
５個若しくは６個の環原子を有する単環式ヘテロアリールラジカル［ここで、該単環式ヘ
テロアリールラジカルは、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボキシ
ル、Ｃ１−Ｃ３−アルキル、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ２−アルコキシ−Ｃ１−
Ｃ２−アルキル、Ｃ１−Ｃ３−アルキルアミノ、アミノ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、フルオ
ロ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、フルオロ−Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ、Ｃ３−Ｃ６−シクロア
ルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ８、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＲ６Ｒ７
、−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ９、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ９、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ９からなる群
から選択される同一であるか又は異なっている置換基で１置換又は多置換されていてもよ
く、及び／又は、４〜７個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルで１置換又は
多置換されていてもよく、及び／又は、５個若しくは６個の環原子を有する単環式ヘテロ
アリールラジカルで１置換又は多置換されていてもよく、及び／又は、フェニルラジカル
（ここで、該フェニルラジカルは、それに関する限り、フッ素、塩素、臭素、メチル及び
／又はメトキシからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で１置換
又は多置換されていてもよい）で１置換又は多置換されていてもよい］を表し；
又は、
フェニルラジカル［ここで、該フェニルラジカルは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、シ
アノ、ニトロ、カルボキシル、Ｃ１−Ｃ３−アルキル、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ、Ｃ１−
Ｃ２−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ２−アルキル、Ｃ１−Ｃ３−アルキルアミノ、アミノ−Ｃ１
−Ｃ３−アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ８、Ｃ１−Ｃ３−アルキルス
ルフィニル、Ｃ１−Ｃ３−アルキルスルホニル、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、Ｃ１−Ｃ３−ア
ルキルスルホニルアミノ、Ｃ１−Ｃ３−アルキルアミノスルホニル、Ｃ３−Ｃ６−シクロ
アルキルアミノスルホニル、フルオロ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、フルオロ−Ｃ１−Ｃ３−
アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル及び／又
は４〜７個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカル及び／又は５個若しくは６個
の環原子を有する単環式ヘテロアリールラジカル（ここで、該単環式ヘテロアリールラジ
カルは、それに関する限り、フッ素、塩素、臭素、メチル及び／又はメトキシからなる群
から選択される同一であるか又は異なっている置換基で１置換又は多置換されていてもよ
い）からなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で１置換又は多置換
されていてもよい］を表し；
Ｒ１ｂが、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロを表すか、又は、Ｃ１−Ｃ３
−アルキル、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ、フルオロ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル若しくはフルオ
ロ−Ｃ１−Ｃ３−アルコキシラジカルを表し；及び、
Ｒ１ｃが、水素、フッ素、塩素、臭素又はシアノを表し；及び、
Ｒ２が、メチル、エチル又はイソプロピルを表し；及び、
Ｒ３が、シクロプロピル、Ｃ１−Ｃ３−アルキル、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ、シクロプ
ロピルアミノ又はＣ１−Ｃ３−アルキルアミノを表し；及び、
Ｒ４及びＲ５が、互いに独立して、水素、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、アミ
ノカルボニル、フッ素、塩素、臭素、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、
Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルカルボニルアミノ、Ｃ１−Ｃ６−ア
ルキルアミノカルボニル又はＣ１−Ｃ６−アルキルアミノスルホニルを表し；
又は、
Ｃ１−Ｃ３−アルキル、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ３−アルキルアミノ［ここで
、これらは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、カルボキシル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ３−
アルキル、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ３−アルキルアミノ、アミノ−Ｃ１−Ｃ３
−アルキル、４〜７個の環原子を有する単環式ヘテロシクリル及び／又は５個若しくは６
個の環原子を有する単環式ヘテロアリール（ここで、前記単環式ヘテロシクリルラジカル
単環式ヘテロアリールラジカルは、それらに関する限り、Ｃ１−Ｃ３−アルキルで１置換
されていてもよい）からなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で１
置換又は多置換されていてもよい］を表し；
又は、
Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキルラジカル［ここで、該シクロアルキルラジカルは、ハロゲン
、アミノ、ヒドロキシ、カルボキシル、Ｃ１−Ｃ３−アルキル、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ
、Ｃ１−Ｃ２−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ２−アルキル、Ｃ１−Ｃ３−アルキルアミノ、アミ
ノ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、フルオロ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、フルオロ−Ｃ１−Ｃ３−
アルコキシ及び／又は４〜７個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルからなる
群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で１置換又は多置換されていても
よい］を表し； 
又は、
５個若しくは６個の環原子を有する単環式ヘテロアリール［ここで、該単環式ヘテロアリ
ールは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、カルボキシル、Ｃ１−Ｃ３−
アルキル、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ２−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ２−アルキル、
ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、Ｃ１−Ｃ３−アルキルアミノ、アミノ−Ｃ１−Ｃ３
−アルキル、フルオロ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、フルオロ−Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ、Ｃ
３−Ｃ６−シクロアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ８、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ９、−ＮＲ６Ｒ７及び
／又は４〜７個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルからなる群から選択され
る同一であるか又は異なっている置換基で１置換又は多置換されていてもよい］を表し；
又は、
４〜７個の環原子を有する単環式ヘテロシクリル［ここで、該単環式ヘテロシクリルは、
ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、シアノ、オキソ、カルボキシル、Ｃ１−Ｃ３−アルキル
、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ２−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ２−アルキル、Ｃ１−Ｃ
３−アルキルアミノ、アミノ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ３−アルキ
ル、フルオロ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、フルオロ−Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ、Ｃ３−Ｃ６
−シクロアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ８、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ９、−ＮＲ６Ｒ７及び／又は４
〜７個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルからなる群から選択される同一で
あるか又は異なっている置換基で１置換又は多置換されていてもよい］を表し；
又は、
フェニルラジカル［ここで、該フェニルラジカルは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、シ
アノ、ニトロ、カルボキシル、Ｃ１−Ｃ３−アルキル、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ、Ｃ１−
Ｃ２−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ２−アルキル、Ｃ１−Ｃ３−アルキルアミノ、アミノ−Ｃ１
−Ｃ３−アルキル、Ｃ１−Ｃ３−アルキルアミノカルボニル、Ｃ１−Ｃ３−アルキルアミ
ノスルホニル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、フルオロ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、
フルオロ−Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル及び／又は４〜７個の
環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルからなる群から選択される同一であるか又
は異なっている置換基で１置換又は多置換されていてもよい］を表し；及び、
Ｒ６及びＲ７が、互いに独立して、水素、Ｃ１−Ｃ３−アルキル、シクロプロピル、ジ
−Ｃ１−Ｃ３−アルキル−アミノ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル又はフルオロピリジルを表し；
及び、
Ｒ８が、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、フ
ルオロ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、Ｃ３
−Ｃ８−シクロアルキル又は５個若しくは６個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルを
表し；及び、
Ｒ９が、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキル又はＣ１−Ｃ４−アルコキシを表す；
請求項１又は２に記載の一般式（Ｉ）で表される化合物、並びに、それらの多形体、エナ
ンチオマー、ジアステレオマー、ラセミ化合物、互変異性体、溶媒和物、生理学的に許容
される塩及びそれら塩の溶媒和物；
但し、
Ａがフェニル環を表し、且つ、Ｒ４及びＲ５が、互いに独立して、水素、ヒドロキシ、シ
アノ、ニトロ、アミノ、アミノカルボニル、フッ素、塩素、臭素、Ｃ１−Ｃ６−アルキル
、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルカルボ
ニルアミノ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノカルボニル若しくはＣ１−Ｃ６−アルキルアミ
ノスルホニルを表すか、又は、Ｃ１−Ｃ３−アルキル、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ、Ｃ１−
Ｃ３−アルキルアミノ［ここで、これらは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、カルボキシ
ル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ３−アルキ
ルアミノ、アミノ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、４〜７個の環原子を有する単環式ヘテロシク
リル及び／又は５個若しくは６個の環原子を有する単環式ヘテロアリール（ここで、前記
単環式ヘテロシクリルラジカル及び単環式ヘテロアリールラジカルは、それらに関する限
り、Ｃ１−Ｃ３−アルキルで１置換されていてもよい）からなる群から選択される同一で
あるか又は異なっている置換基で１置換又は多置換されていてもよい］を表す場合、
Ｒ１ａは、水素、ハロゲン、シアノ、カルボキシル、アミノ若しくはアミノスルホニルを
表さず、又は、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ３−アルキ
ル、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ−Ｃ２−Ｃ３−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ３−アルキルアミノ、
Ｃ１−Ｃ３−アルキルカルボニルアミノ、Ｃ１−Ｃ３−アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ３−ア
ルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、フルオロ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、フルオ
ロ−Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ３−アルキルカルボニル若しくはＣ１−Ｃ４−ア
ルコキシカルボニルラジカルを表す；及び、
ここで、該但し書きは、一般式（Ｉ）〔式中、Ａはフェニルであり、及び、Ｒ４は水素、
フッ素、塩素又は臭素であり、及び、Ｒ５はＣ１−Ｃ３−アルコキシ（ここで、該アルコ
キシは、同一であるか又は異なっているハロゲンで１回以上置換されている）であり、及
び、Ｒ１ａはハロゲンである〕で表される化合物を包含せず、及び、一般式（Ｉ）〔式中
、Ａはフェニルであり、及び、Ｒ４は水素であり、及び、Ｒ５はＣ１−Ｃ３−アルコキシ
（ここで、該アルコキシは、同一であるか又は異なっている４〜７個の環原子を有する単
環式ヘテロシクリルラジカル及び／又は５個若しくは６個の環原子を有する単環式ヘテロ
アリールラジカルで１回以上置換されており、その際、該単環式ヘテロシクリルラジカル
及び単環式ヘテロアリールラジカルもＣ１−Ｃ３−アルキルで１置換されていてもよい）
であり、及び、Ｒ１ａはハロゲンである〕で表される化合物も包含しない。
【請求項４】
Ｘが、酸素原子を表し；及び、
Ａが、フェニル又はピリジル環を表し；及び、
Ｒ１ａが、４〜７個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカル［ここで、該単環式ヘテロシクリルラジカルは、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、アミノ、オキソ、カルボキシル、Ｃ１−Ｃ３−アルキル、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ２−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ２−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、Ｃ１−Ｃ３−アルキルアミノ、アミノ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、フルオロ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、フルオロ−Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、フェニル、ハロフェニル、フェニル−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、ピリジニル、−ＮＲ６Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ９、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ８、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＲ６Ｒ７、−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ９、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ９、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ９からなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で１置換又は多置換されていてもよいか、及び／又は、４〜７個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルで１置換又は多置換されていてもよい］を表し；
又は、
５個若しくは６個の環原子を有する単環式ヘテロアリールラジカル［ここで、該単環式ヘテロアリールラジカルは、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボキシル、Ｃ１−Ｃ３−アルキル、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ２−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ２−アルキル、Ｃ１−Ｃ３−アルキルアミノ、アミノ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、フルオロ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、フルオロ−Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ８、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＲ６Ｒ７、−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ９、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ９、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ９からなる群から選択される同一であるか若しくは異なっている置換基で１置換若しくは多置換されていてもよく、及び／又は、４〜７個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルで１置換若しくは多置換されていてもよく、及び／又は、５個若しくは６個の環原子を有する単環式ヘテロアリールラジカルで１置換若しくは多置換されていてもよく、及び／又は、フェニルラジカル（ここで、該フェニルラジカルは、それに関する限り、フッ素、塩素、臭素、メチル及び／又はメトキシからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で１置換又は多置換されていてもよい）で１置換又は多置換されていてもよい］を表し；
又は、
フェニルラジカル［ここで、該フェニルラジカルは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、シ
アノ、ニトロ、カルボキシル、Ｃ１−Ｃ３−アルキル、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ、Ｃ１−
Ｃ２−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ２−アルキル、Ｃ１−Ｃ３−アルキルアミノ、アミノ−Ｃ１
−Ｃ３−アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ８、Ｃ１−Ｃ３−アルキルス
ルフィニル、Ｃ１−Ｃ３−アルキルスルホニル、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、Ｃ１−Ｃ３−ア
ルキルスルホニルアミノ、Ｃ１−Ｃ３−アルキルアミノスルホニル、Ｃ３−Ｃ６−シクロ
アルキルアミノスルホニル、フルオロ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、フルオロ−Ｃ１−Ｃ３−
アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル及び／又
は４〜７個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカル及び／又は５個若しくは６個
の環原子を有する単環式ヘテロアリールラジカル（ここで、該単環式ヘテロアリールラジ
カルは、それに関する限り、フッ素、塩素、臭素、メチル又はメトキシからなる群から選
択される同一であるか又は異なっている置換基で１置換又は多置換されていてもよい）か
らなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で１置換又は多置換されて
いてもよい］を表し；及び、
Ｒ１ｂが、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロを表すか、又は、Ｃ１−Ｃ３
−アルキル、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ、フルオロ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル若しくはフルオ
ロ−Ｃ１−Ｃ３−アルコキシラジカルを表し；及び、
Ｒ１ｃが、水素、フッ素、塩素、臭素又はシアノを表し；及び、
Ｒ２が、メチル、エチル又はイソプロピルを表し；及び、
Ｒ３が、シクロプロピル、Ｃ１−Ｃ３−アルキル、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ、シクロプ
ロピルアミノ又はＣ１−Ｃ３−アルキルアミノを表し；及び、
Ｒ４及びＲ５が、互いに独立して、水素、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、アミ
ノカルボニル、フッ素、塩素、臭素、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、
Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルカルボニルアミノ、Ｃ１−Ｃ６−ア
ルキルアミノカルボニル又はＣ１−Ｃ６−アルキルアミノスルホニルを表し；
又は、
Ｃ１−Ｃ３−アルキル、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ３−アルキルアミノ［ここで
、これらは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、カルボキシル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ３−
アルキル、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ３−アルキルアミノ、アミノ−Ｃ１−Ｃ３
−アルキル、４〜７個の環原子を有する単環式ヘテロシクリル及び／又は５個若しくは６
個の環原子を有する単環式ヘテロアリール（ここで、前記単環式ヘテロシクリルラジカル
及び単環式ヘテロアリールラジカルは、それらに関する限り、Ｃ１−Ｃ３−アルキルで１
置換されていてもよい）からなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基
で１置換又は多置換されていてもよい］を表し；
又は、
Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキルラジカル［ここで、該シクロアルキルラジカルは、ハロゲン
、アミノ、ヒドロキシ、カルボキシル、Ｃ１−Ｃ３−アルキル、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ
、Ｃ１−Ｃ２−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ２−アルキル、Ｃ１−Ｃ３−アルキルアミノ、アミ
ノ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、フルオロ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、フルオロ−Ｃ１−Ｃ３−
アルコキシ及び／又は４〜７個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルからなる
群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で１置換又は多置換されていても
よい］を表し；
又は、
５個若しくは６個の環原子を有する単環式ヘテロアリール［ここで、該単環式ヘテロアリ
ールは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、カルボキシル、Ｃ１−Ｃ３−
アルキル、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ２−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ２−アルキル、
ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、Ｃ１−Ｃ３−アルキルアミノ、アミノ−Ｃ１−Ｃ３
−アルキル、フルオロ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、フルオロ−Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ、Ｃ
３−Ｃ６−シクロアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ８、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ９、−ＮＲ６Ｒ７及び
／又は４〜７個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルからなる群から選択され
る同一であるか又は異なっている置換基で１置換又は多置換されていてもよい］を表し；
又は、
４〜７個の環原子を有する単環式ヘテロシクリル［ここで、該単環式ヘテロシクリルは、
ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、シアノ、オキソ、カルボキシル、Ｃ１−Ｃ３−アルキル
、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ２−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ２−アルキル、Ｃ１−Ｃ
３−アルキルアミノ、アミノ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ３−アルキ
ル、フルオロ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、フルオロ−Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ、Ｃ３−Ｃ６
−シクロアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ８、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ９、−ＮＲ６Ｒ７及び／又は４
〜７個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルからなる群から選択される同一で
あるか又は異なっている置換基で１置換又は多置換されていてもよい］を表し；
又は、
フェニルラジカル［ここで、該フェニルラジカルは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、シ
アノ、ニトロ、カルボキシル、Ｃ１−Ｃ３−アルキル、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ、Ｃ１−
Ｃ２−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ２−アルキル、Ｃ１−Ｃ３−アルキルアミノ、アミノ−Ｃ１
−Ｃ３−アルキル、Ｃ１−Ｃ３−アルキルアミノカルボニル、Ｃ１−Ｃ３−アルキルアミ
ノスルホニル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、フルオロ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、
フルオロ−Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル及び／又は４〜７個の
環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルからなる群から選択される同一であるか又
は異なっている置換基で１置換又は多置換されていてもよい］を表し；及び、
Ｒ６及びＲ７が、互いに独立して、水素、Ｃ１−Ｃ３−アルキル、シクロプロピル、ジ
−Ｃ１−Ｃ３−アルキル−アミノ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル又はフルオロピリジルを表し；
及び、
Ｒ８が、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、フ
ルオロ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、Ｃ３
−Ｃ８−シクロアルキル又は５個若しくは６個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルを
表し；及び、
Ｒ９が、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキル又はＣ１−Ｃ４−アルコキシを表す；
請求項１〜３のいずれかに記載の一般式（Ｉ）で表される化合物、並びに、それらの多形
体、エナンチオマー、ジアステレオマー、ラセミ化合物、互変異性体、溶媒和物、生理学
的に許容される塩及びそれら塩の溶媒和物。
【請求項５】
Ｘが、酸素原子を表し；及び、
Ａが、フェニル又はピリジル環を表し；及び、
Ｒ１ａが、水素、ハロゲン、シアノ、カルボキシル、アミノ又はアミノスルホニルを表し；
又は、
Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ−Ｃ２−Ｃ３−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ３−アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ３−アルキルカルボニルアミノ、Ｃ１−Ｃ３−アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、フルオロ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、フルオロ−Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ３−アルキルカルボニル又はＣ１−Ｃ４−アルコキシカルボニルラジカルを表し；
又は、
４〜７個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカル［ここで、該単環式ヘテロシクリルラジカルは、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、アミノ、オキソ、カルボキシル、Ｃ１−Ｃ３−アルキル、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ２−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ２−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、Ｃ１−Ｃ３−アルキルアミノ、アミノ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、フルオロ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、フルオロ−Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、フェニル、ハロフェニル、フェニル−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、ピリジニル、−ＮＲ６Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ９、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ８、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＲ６Ｒ７、−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ９、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ９、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ９からなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で１置換又は多置換されていてもよか、及び／又は、４〜７個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルで１置換又は多置換されていてもよい］を表し；又は、
５個若しくは６個の環原子を有する単環式ヘテロアリールラジカル［ここで、該単環式ヘテロアリールラジカルは、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボキシル、Ｃ１−Ｃ３−アルキル、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ２−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ２−アルキル、Ｃ１−Ｃ３−アルキルアミノ、アミノ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、フルオロ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、フルオロ−Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ８、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＲ６Ｒ７、−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ９、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ９、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ９からなる群から選択される同一であるか若しくは異なっている置換基で１置換若しくは多置換されていてもよく、及び／又は、４〜７個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルで１置換若しくは多置換されていてもよく、及び／又は、５個若しくは６個の環原子を有する単環式ヘテロアリールラジカルで１置換若しくは多置換されていてもよく、及び／又は、フェニルラジカル（ここで、該フェニルラジカルは、それに関する限り、フッ素、塩素、臭素、メチル及び／又はメトキシからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で１置換又は多置換されていてもよい）で１置換若しくは多置換されていてもよい］を表し；
又は、
フェニルラジカル［ここで、該フェニルラジカルは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、カルボキシル、Ｃ１−Ｃ３−アルキル、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ２−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ２−アルキル、Ｃ１−Ｃ３−アルキルアミノ、アミノ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ８、Ｃ１−Ｃ３−アルキルスルフィニル、Ｃ１−Ｃ３−アルキルスルホニル、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、Ｃ１−Ｃ３−アルキルスルホニルアミノ、Ｃ１−Ｃ３−アルキルアミノスルホニル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキルアミノスルホニル、フルオロ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、フルオロ−Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル及び／又は４〜７個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカル及び／又は５個若しくは６個の環原子を有する単環式ヘテロアリールラジカル（ここで、該単環式ヘテロアリールラジカルは、それに関する限り、フッ素、塩素、臭素、メチル及び／又はメトキシからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で１置換又は多置換されていてもよい）からなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で１置換又は多置換されていてもよい］を表し；及び、
Ｒ１ｂが、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロを表すか、又は、Ｃ１−Ｃ３
−アルキル、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ、フルオロ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、フルオロ−Ｃ
１−Ｃ３−アルコキシラジカルを表し；及び、
Ｒ１ｃが、水素、フッ素、塩素、臭素又はシアノを表し；及び、
Ｒ２が、メチル、エチル又はイソプロピルを表し；及び、
Ｒ３が、シクロプロピル、Ｃ１−Ｃ３−アルキル、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ、シクロプ
ロピルアミノ又はＣ１−Ｃ３−アルキルアミノを表し；及び、
Ｒ４が、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキルラジカル［ここで、該シクロアルキルラジカルは
、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、カルボキシル、Ｃ１−Ｃ３−アルキル、Ｃ１−Ｃ３−
アルコキシ、Ｃ１−Ｃ２−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ２−アルキル、Ｃ１−Ｃ３−アルキルア
ミノ、アミノ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、フルオロ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、フルオロ−Ｃ
１−Ｃ３−アルコキシ及び／又は４〜７個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカ
ルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で１置換又は多置換さ
れていてもよい］を表し；
又は、
５個若しくは６個の環原子を有する単環式ヘテロアリール［ここで、該単環式ヘテロアリ
ールは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、カルボキシル、Ｃ１−Ｃ３−
アルキル、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ２−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ２−アルキル、
ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、Ｃ１−Ｃ３−アルキルアミノ、アミノ−Ｃ１−Ｃ３
−アルキル、フルオロ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、フルオロ−Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ、Ｃ
３−Ｃ６−シクロアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ８、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ９、−ＮＲ６Ｒ７及び
／又は４〜７個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルからなる群から選択され
る同一であるか又は異なっている置換基で１置換又は多置換されていてもよい］を表し；
又は、
４〜７個の環原子を有する単環式ヘテロシクリル［ここで、該単環式ヘテロシクリルは、
ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、シアノ、オキソ、カルボキシル、Ｃ１−Ｃ３−アルキル
、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ２−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ２−アルキル、Ｃ１−Ｃ
３−アルキルアミノ、アミノ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ３−アルキ
ル、フルオロ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、フルオロ−Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ、Ｃ３−Ｃ６
−シクロアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ８、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ９、−ＮＲ６Ｒ７及び／又は４
〜７個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルからなる群から選択される同一で
あるか又は異なっている置換基で１置換又は多置換されていてもよい］を表し；
又は、
フェニルラジカル［ここで、該フェニルラジカルは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、シ
アノ、ニトロ、カルボキシル、Ｃ１−Ｃ３−アルキル、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ、Ｃ１−
Ｃ２−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ２−アルキル、Ｃ１−Ｃ３−アルキルアミノ、アミノ−Ｃ１
−Ｃ３−アルキル、Ｃ１−Ｃ３−アルキルアミノカルボニル、Ｃ１−Ｃ３−アルキルアミ
ノスルホニル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、フルオロ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、
フルオロ−Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル及び／又は４〜７個の
環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルからなる群から選択される同一であるか又
は異なっている置換基で１置換又は多置換されていてもよい］を表し；
Ｒ５が、水素、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、アミノカルボニル、フッ素、塩
素、臭素、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミ
ノ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルカルボニルアミノ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノカルボニル又
はＣ１−Ｃ６−アルキルアミノスルホニルを表し；及び、
Ｒ６及びＲ７が、互いに独立して、水素、Ｃ１−Ｃ３−アルキル、シクロプロピル、ジ
−Ｃ１−Ｃ３−アルキル−アミノ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル又はフルオロピリジルを表し；
及び、
Ｒ８が、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、フ
ルオロ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、Ｃ３
−Ｃ８−シクロアルキル又は５個若しくは６個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルを
表し；及び、
Ｒ９が、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキル又はＣ１−Ｃ４−アルコキシを表す；
請求項１〜３のいずれかに記載の一般式（Ｉ）で表される化合物、並びに、それらの多形
体、エナンチオマー、ジアステレオマー、ラセミ化合物、互変異性体、溶媒和物、生理学
的に許容される塩及びそれら塩の溶媒和物。
【請求項６】
Ｘが、酸素原子を表し；及び、
Ａが、フェニル又はピリジル環を表し；及び、
Ｒ１ａが、水素、ハロゲン、シアノ、カルボキシル、アミノ又はアミノスルホニルを表
し；
又は、
Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、Ｃ１−Ｃ３
−アルコキシ−Ｃ２−Ｃ３−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ３−アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ３−ア
ルキルカルボニルアミノ、Ｃ１−Ｃ３−アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、ヒドロ
キシ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、フルオロ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、フルオロ−Ｃ１−Ｃ３
−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ３−アルキルカルボニル又はＣ１−Ｃ４−アルコキシカルボニル
ラジカルを表し；
又は、
４〜７個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカル［ここで、該単環式ヘテロシク
リルラジカルは、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、アミノ、オキソ、カルボキシ
ル、Ｃ１−Ｃ３−アルキル、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ２−アルコキシ−Ｃ１−
Ｃ２−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、Ｃ１−Ｃ３−アルキルアミノ、ア
ミノ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、フルオロ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、フルオロ−Ｃ１−Ｃ３
−アルコキシ、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、フェニル、ハロフェニル、フェニル−Ｃ１
−Ｃ３−アルキル、ピリジニル、−ＮＲ６Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ９、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ６Ｒ７
、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ８、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＲ６Ｒ７、−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ９、−Ｓ（＝Ｏ
）２−Ｒ９、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ９からなる群から選択される同一であるか若しく
は異なっている置換基で１置換若しくは多置換されていてもよく、及び／又は、４〜７個
の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカル１で置換若しくは多置換されていてもよ
い］を表し；
又は、
５個若しくは６個の環原子を有する単環式ヘテロアリールラジカル［ここで、該単環式ヘ
テロアリールラジカルは、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボキシ
ル、Ｃ１−Ｃ３−アルキル、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ２−アルコキシ−Ｃ１−
Ｃ２−アルキル、Ｃ１−Ｃ３−アルキルアミノ、アミノ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、フルオ
ロ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、フルオロ−Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ、Ｃ３−Ｃ６−シクロア
ルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ８、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＲ６Ｒ７
、−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ９、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ９、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ９からなる群
から選択される同一であるか若しくは異なっている置換基で１置換若しくは多置換されて
いてもよく、及び／又は、４〜７個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルで１
置換若しくは多置換されていてもよく、及び／又は、５個若しくは６個の環原子を有する
単環式ヘテロアリールラジカルで１置換若しくは多置換されていてもよく、及び／又は、
フェニルラジカル（ここで、該フェニルラジカルは、それに関する限り、フッ素、塩素、
臭素、メチル及び／又はメトキシからなる群から選択される同一であるか又は異なってい
る置換基で１置換又は多置換されていてもよい）で１置換若しくは多置換されていてもよ
い］を表し；
又は、
フェニルラジカル［ここで、該フェニルラジカルは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、シ
アノ、ニトロ、カルボキシル、Ｃ１−Ｃ３−アルキル、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ、Ｃ１−
Ｃ２−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ２−アルキル、Ｃ１−Ｃ３−アルキルアミノ、アミノ−Ｃ１
−Ｃ３−アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ８、Ｃ１−Ｃ３−アルキル
スルフィニル、Ｃ１−Ｃ３−アルキルスルホニル、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、Ｃ１−Ｃ３−
アルキルスルホニルアミノ、Ｃ１−Ｃ３−アルキルアミノスルホニル、Ｃ３−Ｃ６−シク
ロアルキルアミノスルホニル、フルオロ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、フルオロ−Ｃ１−Ｃ３
−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル及び／
又は４〜７個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカル及び／又は５個若しくは６
個の環原子を有する単環式ヘテロアリールラジカル（ここで、該単環式ヘテロアリールラ
ジカルは、それに関する限り、フッ素、塩素、臭素、メチル及び／又はメトキシからなる
群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で１置換又は多置換されていても
よい）からなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で１置換又は多置
換されていてもよい］を表し；及び、
Ｒ１ｂが、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロを表すか、又は、Ｃ１−Ｃ３
−アルキル、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ、フルオロ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル若しくはフルオ
ロ−Ｃ１−Ｃ３−アルコキシラジカルを表し；及び、
Ｒ１ｃが、水素、フッ素、塩素、臭素又はシアノを表し；及び、
Ｒ２が、メチル、エチル又はイソプロピルを表し；及び、
Ｒ３が、シクロプロピル、Ｃ１−Ｃ３−アルキル、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ、シクロプ
ロピルアミノ又はＣ１−Ｃ３−アルキルアミノを表し；及び、
Ｒ４が、水素、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、アミノカルボニル、フッ素、塩
素、臭素、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミ
ノ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルカルボニルアミノ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノカルボニル又
はＣ１−Ｃ６−アルキル−アミノスルホニルを表し；及び、
Ｒ５が、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキルラジカル［ここで、該シクロアルキルラジカルは
、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、カルボキシル、Ｃ１−Ｃ３−アルキル、Ｃ１−Ｃ３−
アルコキシ、Ｃ１−Ｃ２−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ２−アルキル、Ｃ１−Ｃ３−アルキルア
ミノ、アミノ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、フルオロ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、フルオロ−Ｃ
１−Ｃ３−アルコキシ及び／又は４〜７個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカ
ルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で１置換又は多置換さ
れていてもよい］を表し；
又は、
５個若しくは６個の環原子を有する単環式ヘテロアリール［ここで、該単環式ヘテロアリ
ールは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、カルボキシル、Ｃ１−Ｃ３−
アルキル、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ２−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ２−アルキル、
ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、Ｃ１−Ｃ３−アルキルアミノ、アミノ−Ｃ１−Ｃ３
−アルキル、フルオロ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、フルオロ−Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ、Ｃ
３−Ｃ６−シクロアルキル、フッ素、塩素、臭素、メチル及び／又は４〜７個の環原子を
有する単環式ヘテロシクリルラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっ
ている置換基で１置換又は多置換されていてもよい］を表し；
又は、
４〜７個の環原子を有する単環式ヘテロシクリル［ここで、該単環式ヘテロシクリルは、
ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、シアノ、オキソ、カルボキシル、Ｃ１−Ｃ３−アルキル
、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ２−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ２−アルキル、Ｃ１−Ｃ
３−アルキルアミノ、アミノ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ３−アルキ
ル、フルオロ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、フルオロ−Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ、Ｃ３−Ｃ６
−シクロアルキル、フッ素、塩素、臭素、メチル及び／又は４〜７個の環原子を有する単
環式ヘテロシクリルラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置
換基で１置換又は多置換されていてもよい］を表し；
又は、
フェニルラジカル［ここで、該フェニルラジカルは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、シ
アノ、ニトロ、カルボキシル、Ｃ１−Ｃ３−アルキル、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ、Ｃ１−
Ｃ２−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ２−アルキル、Ｃ１−Ｃ３−アルキルアミノ、アミノ−Ｃ１
−Ｃ３−アルキル、Ｃ１−Ｃ３−アルキルアミノカルボニル、Ｃ１−Ｃ３−アルキルアミ
ノスルホニル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、フルオロ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、
フルオロ−Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル及び／又は４〜７個の
環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルからなる群から選択される同一であるか又
は異なっている置換基で１置換又は多置換されていてもよい］を表し；及び、
Ｒ６及びＲ７が、互いに独立して、水素、Ｃ１−Ｃ３−アルキル、シクロプロピル、ジ
−Ｃ１−Ｃ３−アルキル−アミノ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル又はフルオロピリジルを表し；
及び、
Ｒ８が、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、フ
ルオロ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、Ｃ３
−Ｃ８−シクロアルキル又は５個若しくは６個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルを
表し；及び、
Ｒ９が、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキル又はＣ１−Ｃ４−アルコキシを表す；
請求項１〜３のいずれかに記載の一般式（Ｉ）で表される化合物、並びに、それらの多形
体、エナンチオマー、ジアステレオマー、ラセミ化合物、互変異性体、溶媒和物、生理学
的に許容される塩及びそれら塩の溶媒和物。
【請求項７】
Ｘが、酸素原子を表し；及び、
Ａが、フェニル又は３−ピリジル環を表し；及び、
Ｒ１ａが、水素又は塩素を表し；
又は、
ピペラジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ジアゼパニル、オキサジナニル、オキサゾ
リジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、チアゾリジニル又はアゼチジニル［ここで
、これらは、フッ素、塩素、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ１−Ｃ３−アルキ
ル、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ２−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ２−アルキル、ヒドロ
キシ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、ジメチルアミノ、トリフルオロメチル、ジフルオロエチル
、トリフルオロエチル、トリフルオロメトキシ、シクロプロピル、フェニル、フルオロフ
ェニル、フェニル−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、ピリジニル、−ＮＲ６Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ９、−
Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ８、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＲ６Ｒ７、−Ｓ（＝
Ｏ）−Ｒ９、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ９及び／又は−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ９からなる群か
ら選択される同一であるか又は異なっている置換基で１置換又は多置換されていてもよい
］を表し；
又は、
テトラゾリルを表し；
又は、
イソオキサゾリル、ピラゾリル、チエニル、チアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、
ピロリル、オキサジアゾリル、ピリジニル又はピリミジニル［ここで、これらは、フッ素
、塩素、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、ニトロ、Ｃ１−Ｃ３−アルキル、Ｃ１−Ｃ３−ア
ルコキシ、Ｃ１−Ｃ２−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ２−アルキル、ジメチルアミノ、トリフル
オロメチル、ジフルオロエチル、トリフルオロエチル、トリフルオロメトキシ、シクロプ
ロピル、ピリジニル、フェニル、フルオロフェニル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（
＝Ｏ）−Ｒ８、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＲ６Ｒ７、−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ９、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ
９及び／又は−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ９からなる群から選択される同一であるか又は異
なっている置換基で１置換又は多置換されていてもよい］を表し；
又は、
フェニルラジカル［ここで、該フェニルラジカルは、フッ素、塩素、アミノ、ヒドロキシ
、シアノ、ニトロ、カルボキシル、Ｃ１−Ｃ３−アルキル、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ、Ｃ
１−Ｃ２−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ２−アルキル、ジメチルアミノ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ
７、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ８、Ｃ１−Ｃ３−アルキルスルフィニル、Ｃ１−Ｃ３−アルキルスル
ホニル、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、Ｃ１−Ｃ３−アルキルスルホニルアミノ、Ｃ１−Ｃ３−
アルキルアミノスルホニル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキルアミノスルホニル、トリフルオ
ロメチル、ジフルオロエチル、トリフルオロエチル、トリフルオロメトキシ、ヒドロキシ
−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、シクロプロピル、クロロチエニル、モルホリノ及び／又はピリ
ジニルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で１置換又は多置
換されていてもよい］を表し；及び、
Ｒ１ｂが、水素、フッ素、臭素又はシアノを表し；及び、
Ｒ１ｃが、水素又は臭素を表し；及び、
Ｒ２が、メチル、エチル又はイソプロピルを表し；及び、
Ｒ３が、シクロプロピル、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、シクロプロピルアミ
ノ、メチルアミノ又はエチルアミノを表し；及び、
Ｒ４及びＲ５が、互いに独立して、水素、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、塩素、Ｃ１−
Ｃ６−アルキル、メトキシ、エトキシ又はＣ１−Ｃ３−アルキルカルボニルアミノを表し
；
又は、
ジフルオロメトキシ又はトリフルオロメトキシを表し；
又は、
Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ［ここで、該アルコキシは、ピリジニル、モルホリニル、ピロリ
ジニル又はピペラジニル（ここで、ピリジニル及びピペラジニルもＣ１−Ｃ３−アルキル
で置換されていてもよい）で置換されていてもよい］を表し；
又は、
シクロプロピルを表し；
又は、
ピリジニル、ピラゾリル、トリアゾリル又はイソオキサゾリル［ここで、これらは、ヒド
ロキシ及び／又はメチルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基
で１置換又は多置換されていてもよい］を表し；
又は、
ピロリジニル、モルホリニル、ピペリジニル、ピペラジニル、オキサゾリジニル、チオモ
ルホリニル［ここで、これらは、オキソ、メチル及び／又は−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ９で１置換
又は多置換されていてもよい］を表し；
又は、
フェニル［ここで、該フェニルは、Ｃ１−Ｃ３−アルキルアミノスルホニル又はフッ素で
置換されていてもよい］を表し；及び、
Ｒ６及びＲ７が、互いに独立して、水素、Ｃ１−Ｃ３−アルキル、シクロプロピル、ジ
−Ｃ１−Ｃ３−アルキル−アミノ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル又はフルオロピリジルを表し；
及び、
Ｒ８が、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ３−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、ト
リフルオロメチル、ピロリジニル、モルホリニル又はピペリジニルを表し；及び、
Ｒ９が、Ｃ１−Ｃ４−アルキル又はＣ１−Ｃ４−アルコキシを表す；
請求項１〜３のいずれかに記載の一般式（Ｉ）で表される化合物、並びに、それらの多形
体、エナンチオマー、ジアステレオマー、ラセミ化合物、互変異性体、溶媒和物、生理学
的に許容される塩及びそれら塩の溶媒和物；
但し、
Ａがフェニル環を表し、且つ、Ｒ４及びＲ５が、互いに独立して、水素、ヒドロキシ、シ
アノ、アミノ、塩素、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、メトキシ、エトキシ若しくはＣ１−Ｃ３−
アルキルカルボニルアミノを表すか、又は、ジフルオロメトキシ若しくはトリフルオロメ
トキシを表すか、又は、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ［ここで、該アルコキシは、ピリジニル
、モルホリニル、ピロリジニル又はピペラジニル（ここで、ピリジニル及びピペラジニル
もＣ１−Ｃ３−アルキルで置換されていてもよい）で置換されていてもよい］を表す場合
、
Ｒ１ａは、水素又は塩素を表さず；及び、
ここで、該但し書きは、一般式（Ｉ）〔式中、Ａはフェニルを表し、及び、Ｒ４は水素又
は塩素を表し、及び、Ｒ５はトリフルオロメトキシを表し、及び、Ｒ１ａは塩素を表す〕
で表される化合物を包含せず、及び、一般式（Ｉ）〔式中、Ａはフェニルを表し、及び、
Ｒ４は水素を表し、及び、Ｒ５はＣ１−Ｃ３−アルコキシ（ここで、該アルコキシは、モ
ルホリニル、ピロリジニル、ピペラジニル又はピリジル（ここで、ピペラジニル及びピリ
ジニル自体は、Ｃ１−Ｃ３−アルキルで置換されていてもよい）で置換されている）を表
し、及び、Ｒ１ａは塩素を表す〕で表される化合物も包含しない。
【請求項８】
Ｘが、酸素原子を表し；及び、
Ａが、フェニル又は３−ピリジル環を表し；及び、
Ｒ１ａが、水素又は塩素を表し；
又は、
ピペラジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ジアゼパニル、オキサジナニル、オキサゾ
リジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、チアゾリジニル又はアゼチジニル［ここで
、これらは、フッ素、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ１−Ｃ３−アルキル、メトキシ、ヒドロキ
シ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、ジメチルアミノ、ジフルオロエチル、トリフルオロエチル、
ベンジル、−ＮＲ６Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ９、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ８
及び／又は−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ９からなる群から選択される同一であるか又は異なってい
る置換基で１置換又は多置換されていてもよい］を表し；
又は、
テトラゾリルを表し；
又は、
イソオキサゾリル、ピラゾリル、チエニル、チアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、
ピロリル、オキサジアゾリル、ピリジニル又はピリミジニル［ここで、これらは、フッ素
、塩素、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ１−Ｃ２−アルキル、メトキシ、メトキシメチル、トリ
フルオロメチル、シクロプロピル、ピリジニル、フェニル、フルオロフェニル及び／又は
−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ８からなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で１
置換又は多置換されていてもよい］を表し；
又は、
フェニルラジカル［ここで、該フェニルラジカルは、フッ素、塩素、ヒドロキシ、シアノ
、ニトロ、カルボキシル、Ｃ１−Ｃ３−アルキル、メトキシ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、
−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ８、Ｃ１−Ｃ３−アルキルスルフィニル、Ｃ１−Ｃ３−アルキルスルホニ
ル、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、Ｃ１−Ｃ３−アルキルスルホニルアミノ、Ｃ１−Ｃ３−アル
キルアミノスルホニル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキルアミノスルホニル、トリフルオロメ
チル、トリフルオロメトキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、シクロプロピル、ク
ロロチエニル及び／又はモルホリノからなる群から選択される同一であるか又は異なって
いる置換基で１置換又は多置換されていてもよい］を表し；及び、
Ｒ１ｂが、水素、フッ素、臭素又はシアノを表し；及び
Ｒ１ｃが、水素又は臭素を表し；及び
Ｒ２が、メチル、エチル又はイソプロピルを表し；及び
Ｒ３が、シクロプロピル、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、シクロプロピルアミ
ノ、メチルアミノ又はエチルアミノを表し；及び
Ｒ４及びＲ５が、互いに独立して、水素、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、塩素、Ｃ１−
Ｃ６−アルキル、メトキシ、エトキシ又はＣ１−Ｃ３−アルキルカルボニルアミノを表し
；
又は、
ジフルオロメトキシ又はトリフルオロメトキシを表し；
又は、
Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ［ここで、該アルコキシは、ピリジニル、モルホリニル、ピロリ
ジニル又はピペラジニル（ここで、ピリジニル及びピペラジニルも、Ｃ１−Ｃ３−アルキ
ルで置換されていてもよい）で置換されていてもよい］を表し；
又は、
シクロプロピルを表し；
又は、
ピリジニル、ピラゾリル、トリアゾリル又はイソオキサゾリル［ここで、これらは、ヒド
ロキシ及び／又はメチルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基
で１置換又は多置換されていてもよい］を表し；
又は、
ピロリジニル、モルホリニル、ピペリジニル、ピペラジニル、オキサゾリジニル、チオモ
ルホリニル［ここで、これらは、メチル、オキソ、及び／又は−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ９で１置
換又は多置換されていてもよい］を表し；
又は、
フェニル［ここで、該フェニルは、Ｃ１−Ｃ３−アルキルアミノスルホニル又はフッ素で
置換されていてもよい］を表し；及び、
Ｒ６及びＲ７が、互いに独立して、水素、Ｃ１−Ｃ３−アルキル、シクロプロピル、ジ
−Ｃ１−Ｃ３−アルキル−アミノ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル又はフルオロピリジルを表し；
及び、
Ｒ８が、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ３−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、ト
リフルオロメチル、ピロリジニル、モルホリニル又はピペリジニルを表し；及び、
Ｒ９が、Ｃ１−Ｃ４−アルキル又はＣ１−Ｃ４−アルコキシを表す；
請求項１〜３及び７のいずれかに記載の一般式（Ｉ）で表される化合物、並びに、それら
の多形体、エナンチオマー、ジアステレオマー、ラセミ化合物、互変異性体、溶媒和物、
生理学的に許容される塩及びそれら塩の溶媒和物；
但し、
Ａがフェニル環を表し、且つ、Ｒ４及びＲ５が、互いに独立して、水素、ヒドロキシ、シ
アノ、アミノ、塩素、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、メトキシ、エトキシ若しくはＣ１−Ｃ３−
アルキルカルボニルアミノを表すか、又は、ジフルオロメトキシ若しくはトリフルオロメ
トキシを表すか、又は、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ［ここで、該アルコキシは、ピリジニル
、モルホリニル、ピロリジニル又はピペラジニル（ここで、ピリジニル及びピペラジニル
もＣ１−Ｃ３−アルキルで置換されていてもよい）で置換されていてもよい］を表す場合
、
Ｒ１ａは、水素又は塩素を表さず；及び、
ここで、該但し書きは、一般式（Ｉ）〔式中、Ａはフェニルを表し、及び、Ｒ４は水素又
は塩素を表し、及び、Ｒ５はトリフルオロメトキシを表し、及び、Ｒ１ａは塩素を表す〕
で表される化合物を包含せず、及び、一般式（Ｉ）〔式中、Ａはフェニルを表し、及び、
Ｒ４は水素を表し、及び、Ｒ５はＣ１−Ｃ３−アルコキシ（ここで、該アルコキシは、モ
ルホリニル、ピロリジニル、ピペラジニル又はピリジル（ここで、ピペラジニル及びピリ
ジニル自体も、Ｃ１−Ｃ３−アルキルで置換されていてもよい）で置換されていてもよい
）を表し、及び、Ｒ１ａは塩素を表す〕で表される化合物も包含しない。
【請求項９】
Ｘが、酸素原子を表し；及び、
Ａが、フェニル環を表し；及び、
Ｒ１ａが、ピペラジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ジアゼパニル、オキサジナニ
ル、オキサゾリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、チアゾリジニル又はアゼチジ
ニル［ここで、これらは、フッ素、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ１−Ｃ３−アルキル、メトキ
シ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、ジメチルアミノ、ジフルオロエチル、トリフル
オロエチル、ベンジル、−ＮＲ６Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ９、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（
＝Ｏ）−Ｒ８及び／又は−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ９からなる群から選択される同一であるか又
は異なっている置換基で１置換又は多置換されていてもよい］を表し；
又は、
テトラゾリルを表し；
又は、
イソオキサゾリル、ピラゾリル、チエニル、チアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、
ピロリル、オキサジアゾリル、ピリジニル又はピリミジニル［ここで、これらは、フッ素
、塩素、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ１−Ｃ２−アルキル、メトキシ、メトキシメチル、トリ
フルオロメチル、シクロプロピル、ピリジニル、フェニル、フルオロフェニル及び／又は
−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ８からなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で１
置換又は多置換されていてもよい］を表し：
又は、
フェニルラジカル［ここで、該フェニルラジカルは、フッ素、塩素、ヒドロキシ、シアノ
、ニトロ、カルボキシル、Ｃ１−Ｃ３−アルキル、メトキシ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、
Ｃ（＝Ｏ）Ｒ８、Ｃ１−Ｃ３−アルキルスルフィニル、Ｃ１−Ｃ３−アルキルスルホニル
、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、Ｃ１−Ｃ３−アルキルスルホニルアミノ、Ｃ１−Ｃ３−アルキ
ルアミノスルホニル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキルアミノスルホニル、トリフルオロメチ
ル、トリフルオロメトキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、シクロプロピル、クロ
ロチエニル及び／又はモルホリノからなる群から選択される同一であるか又は異なってい
る置換基で１置換又は多置換されていてもよい］を表し；
Ｒ１ｂが、水素、フッ素、臭素又はシアノを表し；及び、
Ｒ１ｃが、水素を表し；及び、
Ｒ２が、メチル又はエチルを表し；及び、
Ｒ３が、メチルアミノを表し；及び、
Ｒ４及びＲ５が、互いに独立して、水素、ヒドロキシ、シアノ、塩素、Ｃ１−Ｃ６−ア
ルキル、メトキシ、エトキシ又はＣ１−Ｃ３−アルキルカルボニルアミノを表し；
又は、
ジフルオロメトキシ又はトリフルオロメトキシを表し；及び、
Ｒ６及びＲ７が、互いに独立して、水素、Ｃ１−Ｃ３−アルキル、シクロプロピル又は
ジ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル−アミノ−Ｃ１−Ｃ３−アルキルを表し；及び、
Ｒ８が、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ３−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、ト
リフルオロメチル、ピロリジニル、モルホリニル又はピペリジニルを表し；及び、
Ｒ９が、Ｃ１−Ｃ４−アルキル又はＣ１−Ｃ４−アルコキシを表す；
請求項１〜３及び７〜８のいずれかに記載の一般式（Ｉ）で表される化合物、並びに、そ
れらの多形体、互変異性体、溶媒和物、生理学的に許容される塩及びそれら塩の溶媒和物
〔ここで、立体中心（これは、Ｒ２に結合しているベンゾジアゼピン骨格の炭素原子によ
って表される）は、ラセミ体で存在しているか、又は、主として若しくは完全に（Ｓ）立
体配置で存在している〕。
【請求項１０】
Ｘが、酸素原子を表し；及び、
Ａが、フェニル環を表し；及び、
Ｒ１ａが、水素又は塩素を表し；及び、
Ｒ１ｂが、水素、フッ素、臭素又はシアノを表し；及び、
Ｒ１ｃが、水素を表し；及び、
Ｒ２が、メチル又はエチルを表し；及び、
Ｒ３が、メチルアミノを表し；及び、
Ｒ４が、シクロプロピルを表し；
又は、
ピリジニル、ピラゾリル、トリアゾリル又はイソオキサゾリル［ここで、これらは、ヒド
ロキシ及び／又はメチルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基
で１置換又は多置換されていてもよい］を表し；
又は、
ピロリジニル、モルホリニル、ピペリジニル、ピペラジニル、オキサゾリジニル又はチオ
モルホリニル［ここで、これらは、［ここで、これらは、メチル、オキソ及び／又は−Ｓ
（＝Ｏ）２Ｒ９で１置換又は多置換されていてもよい］を表し；
又は、
フェニル［ここで、該フェニルは、Ｃ１−Ｃ３−アルキルアミノスルホニル又はフッ素で
置換されていてもよい］を表し；及び、
Ｒ５が、水素、ヒドロキシ、シアノ、塩素、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、メトキシ、エトキ
シ又はＣ１−Ｃ３−アルキルカルボニルアミノを表し；
又は、
ジフルオロメトキシ又はトリフルオロメトキシを表し；及び、
Ｒ６及びＲ７が、互いに独立して、水素、Ｃ１−Ｃ３−アルキル、シクロプロピル又は
ジ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル−アミノ−Ｃ１−Ｃ３−アルキルを表し；及び、
Ｒ８が、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ３−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、ト
リフルオロメチル、ピロリジニル、モルホリニル又はピペリジニルを表し；及び、
Ｒ９が、Ｃ１−Ｃ４−アルキル又はＣ１−Ｃ４−アルコキシを表す；
請求項１〜３及び７〜８のいずれかに記載の一般式（Ｉ）で表される化合物、並びに、そ
れらの多形体、互変異性体、溶媒和物、生理学的に許容される塩及びそれら塩の溶媒和物
〔ここで、立体中心（これは、Ｒ２に結合しているベンゾジアゼピン骨格の炭素原子によ
って表される）は、ラセミ体で存在しているか、又は、主として若しくは完全に（Ｓ）立
体配置で存在している〕。
【請求項１１】
Ｘが、酸素原子を表し；及び、
Ａが、フェニル環を表し；及び、
Ｒ１ａが、水素又は塩素を表し；及び、
Ｒ１ｂが、水素、フッ素、臭素又はシアノを表し；及び、
Ｒ１ｃが、水素を表し；及び、
Ｒ２が、メチル又はエチルを表し；及び、
Ｒ３が、メチルアミノを表し；及び、
Ｒ４が、水素、塩素、メトキシ又はエトキシを表し；
又は、
ジフルオロメトキシ又はトリフルオロメトキシを表し；及び、
Ｒ５が、シクロプロピルを表し；
又は、
ピリジニル又はピラゾリル［ここで、これらは、メチルで１回以上置換されていてもよい
］を表し；
又は、
モルホリニル、ピペリジニル、ピペラジニル又はチオモルホリニル［ここで、これらは、
メチル、オキソ及び／又は−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ９で１置換又は多置換されていてもよい］を
表し；
又は、
フェニル［ここで、該フェニルは、Ｃ１−Ｃ３−アルキルアミノスルホニルで置換されて
いる］を表し；及び、
Ｒ６及びＲ７が、、互いに独立して、水素、Ｃ１−Ｃ３−アルキル、シクロプロピル又
はジ−Ｃ１−Ｃ３−アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ３−アルキルを表し；及び、
Ｒ８が、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ３−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、ト
リフルオロメチル、ピロリジニル、モルホリニル又はピペリジニルを表し；及び、
Ｒ９が、Ｃ１−Ｃ４−アルキル又はＣ１−Ｃ４−アルコキシを表す；
請求項１〜３及び７〜８に記載の一般式（Ｉ）で表される化合物、並びに、それらの多形
体、互変異性体、溶媒和物、生理学的に許容される塩及びそれら塩の溶媒和物〔ここで、
立体中心（これは、Ｒ２に結合しているベンゾジアゼピン骨格の炭素原子によって表され
る）は、ラセミ体で存在しているか、又は、主として若しくは完全に（Ｓ）立体配置で存
在している〕。
【請求項１２】
Ｘが、酸素原子を表し；及び、
Ａが、フェニル環を表し；及び、
Ｒ１ａが、ピペラジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ジアゼパニル、オキサジナニ
ル、オキサゾリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、チアゾリジニル又はアゼチジ
ニル［ここで、これらは、フッ素、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ１−Ｃ３−アルキル、メトキ
シ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、ジメチルアミノ、ジフルオロエチル、トリフル
オロエチル、ベンジル、−ＮＲ６Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ９、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（
＝Ｏ）−Ｒ８及び／又は−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ９からなる群から選択される同一であるか又
は異なっている置換基で１置換又は多置換されていてもよい］を表し；
又は、
イソオキサゾリル又はピラゾリル［ここで、これらは、同一であるか又は異なっているＣ
１−Ｃ２−アルキルで１回以上置換されていてもよい］を表し；及び、
Ｒ１ｂが、水素、フッ素、臭素又はシアノを表し；及び、
Ｒ１ｃが、水素を表し；及び、
Ｒ２が、メチルを表し；及び、
Ｒ３が、メチルアミノを表し；及び、
Ｒ４及びＲ５が、互いに独立して、水素、ヒドロキシ、シアノ、塩素、Ｃ１−Ｃ６−ア
ルキル、メトキシ、エトキシ又はＣ１−Ｃ３−アルキルカルボニルアミノを表し；
又は、
ジフルオロメトキシ又はトリフルオロメトキシを表し；及び、
Ｒ６及びＲ７が、互いに独立して、水素、Ｃ１−Ｃ３−アルキル、シクロプロピル又は
ジ−Ｃ１−Ｃ３−アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ３−アルキルを表し；及び、
Ｒ８が、ヒドロキシル、Ｃ１−Ｃ３−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、
トリフルオロメチル、ピロリジニル、モルホリニル又はピペリジニルを表し；及び、
Ｒ９が、Ｃ１−Ｃ４−アルキル又はＣ１−Ｃ４−アルコキシを表す；
請求項１〜３及び７〜８に記載の一般式（Ｉ）で表される化合物、並びに、それらの多形
体、互変異性体、溶媒和物、生理学的に許容される塩及びそれら塩の溶媒和物〔ここで、
立体中心（これは、Ｒ２に結合しているベンゾジアゼピン骨格の炭素原子によって表され
る）は、ラセミ体で存在しているか、又は、主として若しくは完全に（Ｓ）立体配置で存
在している〕。
【請求項１３】
Ｘが、酸素原子を表し；及び、
Ａが、フェニル環を表し；及び、
Ｒ１ａが、ピペラジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリ
ニル又はアゼチジニル［ここで、これらは、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ１−Ｃ３−アルキル
、メトキシ、ジメチルアミノ、ジフルオロエチル、トリフルオロエチル、−ＮＲ６Ｃ（＝
Ｏ）−Ｒ９、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ６Ｒ７及び／又は−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ８からなる群から選
択される同一であるか又は異なっている置換基で１置換又は多置換されていてもよい］を
表し；及び、
Ｒ１ｂが、水素、フッ素、臭素又はシアノを表し；及び、
Ｒ１ｃが、水素を表し；及び、
Ｒ２が、メチルを表し；及び、
Ｒ３が、メチルアミノを表し；及び、
Ｒ４及びＲ５が、互いに独立して、水素、塩素、メトキシ又はエトキシを表し；
又は、
ジフルオロメトキシ又はトリフルオロメトキシを表し；及び、
Ｒ６及びＲ７が、互いに独立して、水素又はＣ１−Ｃ３−アルキルを表し；及び、
Ｒ８が、メチルを表し；及び、
Ｒ９が、メチルを表す；
請求項１〜３、７〜８及び１２に記載の一般式（Ｉ）で表される化合物、並びに、それら
の多形体、互変異性体、溶媒和物、生理学的に許容される塩及びそれら塩の溶媒和物〔こ
こで、立体中心（これは、Ｒ２に結合しているベンゾジアゼピン骨格の炭素原子によって
表される）は、ラセミ体で存在しているか、又は、主として若しくは完全に（Ｓ）立体配
置で存在している〕。
【請求項１４】
Ａがフェニル環を表し、及び、Ｒ４が水素又は塩素を表し、及び、Ｒ５がトリフルオロ
メトキシを表し、及び、Ｒ１ａが塩素を表す、請求項１〜３のいずれかに記載の一般式（
Ｉ）で表される化合物；及び、
Ａがフェニル環を表し、及び、Ｒ４が水素を表し、及び、Ｒ５がＣ１−Ｃ３−アルコキ
シ［ここで、該アルコキシは、モルホリニル、ピロリジニル、ピペラジニル又はピリジル
で置換されていてもよく、その際、該ピペラジニル又はピリジニルは、それらに関する限
り、Ｃ１−Ｃ３−アルキルで置換されていてもよい］を表し、及び、Ｒ１ａが塩素を表す
、一般式（Ｉ）で表される化合物。
【請求項１５】
請求項１〜１４のいずれかに記載の一般式（Ｉ）で表される化合物：
・  （±）−１−（４−クロロフェニル）−Ｎ，４−ジメチル−８−（トリフルオロメト
キシ）−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （４Ｓ）−１−（４−クロロフェニル）−Ｎ，４−ジメチル−８−（トリフルオロメ
トキシ）−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （４Ｒ）−１−（４−クロロフェニル）−Ｎ，４−ジメチル−８−（トリフルオロメ
トキシ）−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−１−［４−（３，５−ジメチル−４−イソオキサゾリル）フェニル］−７，
８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピ
ン−３−カルボキサミド；
・  （４Ｒ）−１−［４−（３，５−ジメチル−４−イソオキサゾリル）フェニル］−７
，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼ
ピン−３−カルボキサミド；
・  （４Ｓ）−１−［４−（３，５−ジメチル−４−イソオキサゾリル）フェニル］−７
，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼ
ピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−１−［４−（１Ｈ−ピラゾール−
３−イル）フェニル］−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カル
ボキサミド；
・  （±）−１−［４−（２−クロロピリジン−３−イル）フェニル］−７，８−ジメト
キシ−Ｎ，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カ
ルボキサミド；
・  （±）−５−（４−｛７，８−ジメトキシ−４−メチル−３−［（メチルアミノ）カ
ルボニル］−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−１−イル｝フェニル
）チオフェン−２−カルボン酸；
・  （±）−４’−｛７，８−ジメトキシ−４−メチル−３−［（メチルアミノ）カルボ
ニル］−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−１−イル｝ビフェニル−
２−カルボン酸；
・  （±）−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−１−［４−（モルホリン−４−イ
ル）フェニル］−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサ
ミド；
・  （±）−１−（４−クロロフェニル）−Ｎ，４−ジメチル−８−（ピリジン−４−イ
ル）−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−１−（４−クロロフェニル）−８−シクロプロピル−Ｎ，４−ジメチル−４
，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−１−（４−クロロフェニル）−Ｎ，４−ジメチル−８−｛４−［（メチルア
ミノ）スルホニル］フェニル｝−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−
３−カルボキサミド；
・  （±）−１−（４−クロロフェニル）−Ｎ，４−ジメチル−８−（モルホリン−４−
イル）−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （４Ｓ）−１−（４−クロロフェニル）−Ｎ，４−ジメチル−８−（モルホリン−４
−イル）−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （４Ｒ）−１−（４−クロロフェニル）−Ｎ，４−ジメチル−８−（モルホリン−４
−イル）−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−１−（４−クロロフェニル）−Ｎ，４−ジメチル−８−（４−メチルピペラ
ジン−１−イル）−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキ
サミド；
・  （±）−１−（４−クロロフェニル）−Ｎ，４−ジメチル−８−（ピペリジン−１−
イル）−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−８−メトキシ−Ｎ，４−ジメチル−１−（ピリジン−３−イル）−４，５−
ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−７−クロロ−１−（４−クロロフェニル）−Ｎ，４−ジメチル−８−（トリ
フルオロメトキシ）−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボ
キサミド；
・  ７−クロロ−１−（４−クロロフェニル）−Ｎ，４−ジメチル−８−（トリフルオロ
メトキシ）−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド
（エナンチオマー１）；
・  （４Ｓ）−１−［４−（３，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）フェニル
］−８−メトキシ−Ｎ，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼ
ピン−３−カルボキサミド；
・  （４Ｓ）−８−メトキシ−Ｎ，４−ジメチル−１−［４−（モルホリン−４−イル）
フェニル］−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド
；
・  （４Ｓ）−１−［４−（４−イソオキサゾリル）フェニル］−８−メトキシ−Ｎ，４
−ジメチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド
；
・  （４Ｓ）−８−メトキシ−Ｎ，４−ジメチル−１−［４−（１−メチル−１Ｈ−ピラ
ゾール−５−イル）フェニル］−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−
３−カルボキサミド；
・  （４Ｓ）−１−［４−（３，５−ジメチル−４−イソオキサゾリル）フェニル］−８
−メトキシ−Ｎ，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−
３−カルボキサミド；
・  （４Ｓ）−８−メトキシ−Ｎ，４−ジメチル−１−［４−（１−メチル−１Ｈ−ピラ
ゾール−４−イル）フェニル］−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−
３−カルボキサミド；
・  （４Ｓ）−８−メトキシ−Ｎ，４−ジメチル−１−［４−（１，３，５−トリメチル
−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル］−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾ
ジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （４Ｓ）−８−メトキシ−Ｎ，４−ジメチル−１−［４−（１Ｈ−ピラゾール−５−
イル）フェニル］−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキ
サミド；
・  （４Ｓ）−１−［４−（３−シクロプロピル−５−エチル−１Ｈ−ピラゾール−１−
イル）フェニル］−８−メトキシ−Ｎ，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３
−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （４Ｓ）−１−［４−（５−シクロプロピル−３−エチル−１Ｈ−ピラゾール−１−
イル）フェニル］−８−メトキシ−Ｎ，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３
−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （４Ｓ）−８−メトキシ−１−｛４−［３−（メトキシメチル）−５−メチル−１Ｈ
−ピラゾール−１−イル］フェニル｝−Ｎ，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２
，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （４Ｓ）−８−メトキシ−１−｛４−［５−（メトキシメチル）−３−メチル−１Ｈ
−ピラゾール−１−イル］フェニル｝−Ｎ，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２
，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （４Ｓ）−１−｛４−［５−シクロプロピル−３−（ピリジン−２−イル）−１Ｈ−
ピラゾール−１−イル］フェニル｝−８−メトキシ−Ｎ，４−ジメチル−４，５−ジヒド
ロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （４Ｓ）−１−｛４−［３−シクロプロピル−５−（ピリジン−２−イル）−１Ｈ−
ピラゾール−１−イル］フェニル｝−８−メトキシ−Ｎ，４−ジメチル−４，５−ジヒド
ロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （４Ｓ）−８−メトキシ−Ｎ，４−ジメチル−１−［４−（１Ｈ−テトラゾール−１
−イル）フェニル］−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボ
キサミド；
・  （±）−１−［３−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）フェニル］−
７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジア
ゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−１−（４−クロロフェニル）−Ｎ，４−ジメチル−８−［２−（モルホリン
−４−イル）エトキシ］−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カ
ルボキサミド；
・  （±）−１−（４−クロロフェニル）−Ｎ，４−ジメチル−８−［２−（ピロリジン
−１−イル）エトキシ］−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カ
ルボキサミド；
・  （±）−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−１−［４−（２−オキソオキサゾ
リジン−３−イル）フェニル］−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−
３−カルボキサミド；
・  （４Ｓ）−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−１−［４−（２−オキソオキサ
ゾリジン−３−イル）フェニル］−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン
−３−カルボキサミド；
・  （±）−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−１−［４−（２−オキソピペリジ
ン−１−イル）フェニル］−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−
カルボキサミド；
・  （±）−１−［４−（４−ベンジル−２−オキソピペラジン−１−イル）フェニル］
−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジ
アゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−１−［４−（４−メチル−２−オ
キソ−１，４−ジアゼパン−１−イル）フェニル］−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−
ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−１−［４−（２−オキソ−１，３
−オキサジナン−３−イル）フェニル］−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジア
ゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−１−［４−（２−オキソピロリジ
ン−１−イル）フェニル］−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−
カルボキサミド；
・  （±）−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−１−［４−（３−オキソモルホリ
ン−４−イル）フェニル］−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−
カルボキサミド；
・  （４Ｓ）−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−１−［４−（３−オキソモルホ
リン−４−イル）フェニル］−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３
−カルボキサミド；
・  （±）−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−１−［４−（２−メチル−５−オ
キソモルホリン−４−イル）フェニル］−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジア
ゼピン−３−カルボキサミド（立体異性体混合物）；
・  （±）−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−１−［４−（２−メチル−３−オ
キソモルホリン−４−イル）フェニル］−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジア
ゼピン−３−カルボキサミド（立体異性体混合物）；
・  （±）−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−１−［４−（４−メチル−２−オ
キソピペラジン−１−イル）フェニル］−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジア
ゼピン−３−カルボキサミド；
・  （４Ｓ）−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−１−［４−（４−メチル−２−
オキソピペラジン−１−イル）フェニル］−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジ
アゼピン−３−カルボキサミド；
・  （４Ｒ）−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−１−［４−（４−メチル−２−
オキソピペラジン−１−イル）フェニル］−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジ
アゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−１−［４−（２−オキソピペラジ
ン−１−イル）フェニル］−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−
カルボキサミド；
・  （±）−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−１−［４−（１−メチル−１Ｈ−
１，２，３−トリアゾール−４−イル）フェニル］−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−
ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （４Ｓ）−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−１−［４−（１−メチル−１Ｈ
−１，２，３−トリアゾール−４−イル）フェニル］−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３
−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−１−［４−（２，４−ジメチルチアゾール−５−イル）フェニル］−７，８
−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン
−３−カルボキサミド；
・  （４Ｓ）−１−［４−（２，４−ジメチルチアゾール−５−イル）フェニル］−７，
８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピ
ン−３−カルボキサミド；
・  （４Ｒ）−１−［４−（２，４−ジメチルチアゾール−５−イル）フェニル］−７，
８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピ
ン−３−カルボキサミド；
・  （±）−１−［４−（１，２−ジメチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）フェニル
］−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾ
ジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−１−｛４−［２−（トリフルオロ
メチル）ピリジン−３−イル］フェニル｝−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジ
アゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−１−［４−（６−ヒドロキシピリジン−３−イル）フェニル］−７，８−ジ
メトキシ−Ｎ，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３
−カルボキサミド；
・  （４Ｓ）−１−［４−（６−ヒドロキシピリジン−３−イル）フェニル］−７，８−
ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−
３−カルボキサミド；
・  （±）−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−１−｛４−［６−（トリフルオロ
メチル）ピリジン−３−イル］フェニル｝−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジ
アゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−１−［４−（１，３，５−トリメ
チル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル］−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベ
ンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （４Ｒ）−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−１−［４−（１，３，５−トリ
メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル］−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−
ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （４Ｓ）−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−１−［４−（１，３，５−トリ
メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル］−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−
ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−１−［４−（イソオキサゾール−４−イル）フェニル］−７，８−ジメトキ
シ−Ｎ，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カル
ボキサミド；
・  （±）−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−１−［３−（１，３，５−トリメ
チル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル］−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベ
ンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−１−［３−（１−メチル−１Ｈ−
ピラゾール−４−イル）フェニル］−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピ
ン−３−カルボキサミド；
・  （±）−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−１−［３−（１−メチル−１Ｈ−
ピラゾール−５−イル）フェニル］−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピ
ン−３−カルボキサミド；
・  （±）−１−［４−フルオロ−３−（１，３，５−トリメチル−１Ｈ−ピラゾール−
４−イル）フェニル］−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−３
Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−１−［４−フルオロ−３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フ
ェニル］−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−
ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−１−［３−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）−４−フルオ
ロフェニル］−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，
３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−１−（３’−ニトロビフェニル−
４−イル）−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド
；
・  （±）−１−（ビフェニル−４−イル）−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−
４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−１−（２’，４’−ジクロロビフェニル−４−イル）−７，８−ジメトキシ
−Ｎ，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボ
キサミド；
・  （±）−１−（４’−フルオロビフェニル−４−イル）−７，８−ジメトキシ−Ｎ，
４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミ
ド；
・  （±）−１−（４’−クロロビフェニル−４−イル）−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４
−ジメチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド
；
・  （±）−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−１−（４’−メチルビフェニル−
４−イル）−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド
；
・  （±）−７，８−ジメトキシ−１−（４’−メトキシビフェニル−４−イル）−Ｎ，
４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミ
ド；
・  （±）−７，８−ジメトキシ−１−［４−（６−メトキシピリジン−３−イル）フェ
ニル］−Ｎ，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−
カルボキサミド；
・  （±）−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−１−［４’−（メチルスルフィニ
ル）ビフェニル−４−イル］−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３
−カルボキサミド；
・  （±）−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−１−｛２’−［（メチルスルホニ
ル）アミノ］ビフェニル−４−イル｝−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼ
ピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−１−［２’−（メチルスルホニル
）ビフェニル−４−イル］−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−
カルボキサミド；
・  （±）−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−１−｛４’−［（メチルスルホニ
ル）アミノ］ビフェニル−４−イル｝−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼ
ピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−１−｛３’−［（メチルスルホニ
ル）アミノ］ビフェニル−４−イル｝−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼ
ピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−１−（２’−メチルビフェニル−
４−イル）−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド
；
・  （±）−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−１−［３’−（メチルスルホニル
）ビフェニル−４−イル］−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−
カルボキサミド；
・  （±）−７，８−ジメトキシ−１−［４−（２−メトキシピリミジン−５−イル）フ
ェニル］−Ｎ，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３
−カルボキサミド；
・  （±）−１−（３’−シアン−４’−フルオロビフェニル−４−イル）−７，８−ジ
メトキシ−Ｎ，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３
−カルボキサミド；
・  （±）−７，８−ジメトキシ−１−［４−（２−メトキシピリジン−３−イル）フェ
ニル］−Ｎ，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−
カルボキサミド；
・  （±）−１−（３’−カルバモイルビフェニル−４−イル）−７，８−ジメトキシ−
Ｎ，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキ
サミド；
・  （±）−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−１−［４’−（ピロリジン−１−
イルカルボニル）ビフェニル−４−イル］−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジ
アゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−１−［４’−（モルホリン−４−
イルカルボニル）ビフェニル−４−イル］−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジ
アゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−７，８−ジメトキシ−１−［４−（５−メトキシピリジン−３−イル）フェ
ニル］−Ｎ，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−
カルボキサミド；
・  （±）−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−１−［４−（５−メチルピリジン
−３−イル）フェニル］−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カ
ルボキサミド；
・  （±）−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−１−［４−（４−メチルピリジン
−３−イル）フェニル］−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カ
ルボキサミド；
・  （±）−１−［４’−（シクロプロピルカルバモイル）ビフェニル−４−イル］−７
，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼ
ピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−１−［４−（３−フルオロピリジン−４−イル）フェニル］−７，８−ジメ
トキシ−Ｎ，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−
カルボキサミド；
・  （±）−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−１−［３’−（トリフルオロメチ
ル）ビフェニル−４−イル］−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３
−カルボキサミド；
・  （±）−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−１−［４’−（トリフルオロメチ
ル）ビフェニル−４−イル］−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３
−カルボキサミド；
・  （±）−７，８−ジメトキシ−１−（３’−メトキシビフェニル−４−イル）−Ｎ，
４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミ
ド；
・  （±）−１−［４’−（５−クロロチエン−２−イル）ビフェニル−４−イル］−７
，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼ
ピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−１−（３’−フルオロビフェニル−４−イル）−７，８−ジメトキシ−Ｎ，
４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミ
ド；
・  （±）−７，８−ジメトキシ−１−（２’−メトキシビフェニル−４−イル）−Ｎ，
４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミ
ド；
・  （±）−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−１−［２’−（トリフルオロメチ
ル）ビフェニル−４−イル］−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３
−カルボキサミド；
・  （±）−１−（２’−クロロビフェニル−４−イル）−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４
−ジメチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド
；
・  （±）−１−（２’−フルオロビフェニル−４−イル）−７，８−ジメトキシ−Ｎ，
４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミ
ド；
・  （±）−１−［４’−（ヒドロキシメチル）ビフェニル−４−イル］−７，８−ジメ
トキシ−Ｎ，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−
カルボキサミド；
・  （±）−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−１−［４’−（トリフルオロメト
キシ）ビフェニル−４−イル］−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−
３−カルボキサミド；
・  （±）−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−１−［３’−（ピロリジン−１−
イルカルボニル）ビフェニル−４−イル］−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジ
アゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−１−［３’−（ピペリジン−１−
イルカルボニル）ビフェニル−４−イル］−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジ
アゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−１−［３’−（モルホリン−４−
イルカルボニル）ビフェニル−４−イル］−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジ
アゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−１−［３’−（シクロプロピルカルバモイル）ビフェニル−４−イル］−７
，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼ
ピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−１−（２’，４’−ジフルオロビフェニル−４−イル）−７，８−ジメトキ
シ−Ｎ，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カル
ボキサミド；
・  （±）−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−１−［４−（１−メチル−１Ｈ−
ピラゾール−５−イル）フェニル］−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピ
ン−３−カルボキサミド；
・  （±）−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−１−（４’−ニトロビフェニル−
４−イル）−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド
；
・  （±）−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−１−［４−（ピリジン−３−イル
）フェニル］−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミ
ド；
・  （±）−７，８−ジメトキシ−１−［４−（４−メトキシピリジン−３−イル）フェ
ニル］−Ｎ，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−
カルボキサミド；
・  （±）−１−（３’−シアノビフェニル−４−イル）−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４
−ジメチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド
；
・  （±）−１−（４’−シアノビフェニル−４−イル）−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４
−ジメチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド
；
・  （±）−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−１−［２’−（トリフルオロメト
キシ）ビフェニル−４−イル］−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−
３−カルボキサミド；
・  （±）−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−１−［４’−（メチルスルホニル
）ビフェニル−４−イル］−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−
カルボキサミド；
・  （±）−１−（２’−シアノビフェニル−４−イル）−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４
−ジメチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド
；
・  （±）−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−１−［４’−（モルホリン−４−
イル）ビフェニル−４−イル］−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−
３−カルボキサミド；
・  （±）−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−１−［４−（ピリミジン−５−イ
ル）フェニル］−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサ
ミド；
・  （±）−１−［２’−（ヒドロキシメチル）ビフェニル−４−イル］−７，８−ジメ
トキシ−Ｎ，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−
カルボキサミド；
・  （±）−１−（３’−｛［２−（ジメチルアミノ）エチル］カルバモイル｝ビフェニ
ル−４−イル）−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２
，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−１−（３’−スルファモイルビフ
ェニル−４−イル）−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボ
キサミド；
・  （±）−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−１−［４’−（メチルスルファモ
イル）ビフェニル−４−イル］−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−
３−カルボキサミド；
・  （±）−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−１−［４−（１−メチル−１Ｈ−
ピロール−２−イル）フェニル］−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン
−３−カルボキサミド；
・  （±）−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−１−［４−（６−メチルピリジン
−３−イル）フェニル］−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カ
ルボキサミド；
・  （±）−１−［４’−（シクロプロピルスルファモイル）ビフェニル−４−イル］−
７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジア
ゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−１−（３’−フルオロ−５’−ヒドロキシビフェニル−４−イル）−７，８
−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン
−３−カルボキサミド；
・  （±）−１−（３’−フルオロ−５’−メチルビフェニル−４−イル）−７，８−ジ
メトキシ−Ｎ，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３
−カルボキサミド；
・  （±）−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−１−［３’−（メチルスルファモ
イル）ビフェニル−４−イル］−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−
３−カルボキサミド；
・  （±）−１−［４−（５−フルオロピリジン−３−イル）フェニル］−７，８−ジメ
トキシ−Ｎ，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−
カルボキサミド；
・  （±）−１−［４−（４−フルオロピリジン−３−イル）フェニル］−７，８−ジメ
トキシ−Ｎ，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−
カルボキサミド；
・  （±）−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−１−［４−（２−メチルピリジン
−３−イル）フェニル］−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カ
ルボキサミド；
・  （±）−７，８−ジメトキシ−１−［４−（２−メトキシピリジン−４−イル）フェ
ニル］−Ｎ，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−
カルボキサミド；
・  （±）−１−［４−（５−シアノピリジン−３−イル）フェニル］−７，８−ジメト
キシ−Ｎ，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カ
ルボキサミド；
・  （４Ｒ）−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−１−［４−（モルホリン−４−
イル）フェニル］−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキ
サミド；
・  （４Ｓ）−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−１−［４−（モルホリン−４−
イル）フェニル］−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキ
サミド；
・  （４Ｓ）−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−１−［４−（４−メチルピペラ
ジン−１−イル）フェニル］−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３
−カルボキサミド；
・  （±）−１−［４−（アゼチジン−１−イル）フェニル］−７，８−ジメトキシ−Ｎ
，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサ
ミド；
・  （４Ｒ）−１−［４−（アゼチジン−１−イル）フェニル］−７，８−ジメトキシ−
Ｎ，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキ
サミド；
・  （４Ｓ）−１−［４−（アゼチジン−１−イル）フェニル］−７，８−ジメトキシ−
Ｎ，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキ
サミド；
・  （±）−１−［４−（３−フルオロアゼチジン−１−イル）フェニル］−７，８−ジ
メトキシ−Ｎ，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３
−カルボキサミド；
・  （４Ｒ）−１−［４−（３−フルオロアゼチジン−１−イル）フェニル］−７，８−
ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−
３−カルボキサミド；
・  （４Ｓ）−１−［４−（３−フルオロアゼチジン−１−イル）フェニル］−７，８−
ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−
３−カルボキサミド；
・  （±）−１−［４−（４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）フェニル］−７，８−
ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−
３−カルボキサミド；
・  （４Ｓ）−１−［４−（４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）フェニル］−７，８
−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン
−３−カルボキサミド；
・  （±）−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−１−［４−（ピペラジン−１−イ
ル）フェニル］−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサ
ミド；
・  （４Ｓ）−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−１−［４−（ピペラジン−１−
イル）フェニル］−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキ
サミド；
・  （±）−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−１−［４−（４−メチルピペラジ
ン−１−イル）フェニル］−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−
カルボキサミド；
・  （±）−１−［４−（４−アセチルピペラジン−１−イル）フェニル］−７，８−ジ
メトキシ−Ｎ，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３
−カルボキサミド；
・  （４Ｒ）−１−［４−（４−アセチルピペラジン−１−イル）フェニル］−７，８−
ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−
３−カルボキサミド；
・  （４Ｓ）−１−［４−（４−アセチルピペラジン−１−イル）フェニル］−７，８−
ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−
３−カルボキサミド；
・  （±）−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−１−｛４−［４−（トリフルオロ
アセチル）ピペラジン−１−イル］フェニル｝−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベン
ゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−１−｛４−［４−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロパノイル）ピペラジン
−１−イル］フェニル｝−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−
３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−１−｛４−［４−（メチルスルホ
ニル）ピペラジン−１−イル］フェニル｝−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジ
アゼピン−３−カルボキサミド；
・  （４Ｓ）−１−［４−（１，１−ジオキシドチオモルホリン−４−イル）フェニル］
−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジ
アゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−１−［４−（３−オキソピペラジ
ン−１−イル）フェニル］−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−
カルボキサミド；
・  （±）−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−１−［４−（４−メチル−３−オ
キソピペラジン−１−イル）フェニル］−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジア
ゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−１−［４−（ピペリジン−１−イ
ル）フェニル］−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサ
ミド；
・  （±）−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−１−［３−（モルホリン−４−イ
ル）フェニル］−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサ
ミド；
・  （±）−１−［３−（３，３−ジフルオロアゼチジン−１−イル）フェニル］−７，
８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピ
ン−３−カルボキサミド；
・  （±）−１−［３−（アゼチジン−１−イル）フェニル］−７，８−ジメトキシ−Ｎ
，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサ
ミド；
・  （±）−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−１−［３−（４−メチルピペラジ
ン−１−イル）フェニル］−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−
カルボキサミド；
・  （±）−１−［４−フルオロ−３−（モルホリン−４−イル）フェニル］−７，８−
ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−
３−カルボキサミド；
・  （±）−１−［３−（３，３−ジフルオロアゼチジン−１−イル）−４−フルオロフ
ェニル］−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−
ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−１−［４−フルオロ−３−（４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）フェニ
ル］−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベン
ゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−１−［４−（５−メチル−３−フ
ェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）フェニル］−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−
ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （４Ｓ）−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−１−［４−（５−メチル−３−
フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）フェニル］−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３
−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−１−［４−（５−シクロプロピル−３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−
イル）フェニル］−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−
２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （４Ｓ）−１−［４−（５−シクロプロピル−３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１
−イル）フェニル］−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ
−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−１−｛４−［３−フェニル−５−
（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］フェニル｝−４，５−ジヒドロ
−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−１−｛４−［３−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル
］フェニル｝−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，
３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （４Ｓ）−１−｛４−［３−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イ
ル］フェニル｝−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２
，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （４Ｒ）−１−｛４−［３−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イ
ル］フェニル｝−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２
，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−１−｛４−［５−メチル−３−（
トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］フェニル｝−４，５−ジヒドロ−
３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−１−［４−（１Ｈ−１，２，４−
トリアゾール−１−イル）フェニル］−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼ
ピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−１−［４−（５−メチル−１Ｈ−
１，２，４−トリアゾール−１−イル）フェニル］−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−
ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−１−［４−（３，５−ジメチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イ
ル）フェニル］−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２
，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−８−ｔｅｒｔ−ブチル−１−［４−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−
４−イル）フェニル］−Ｎ，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジ
アゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−７−クロロ−１−［４−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）
フェニル］−Ｎ，４−ジメチル−８−（トリフルオロメトキシ）−４，５−ジヒドロ−３
Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （４Ｓ）−７−クロロ−１−［４−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル
）フェニル］−Ｎ，４−ジメチル−８−（トリフルオロメトキシ）−４，５−ジヒドロ−
３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （４Ｒ）−７−クロロ−１−［４−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル
）フェニル］−Ｎ，４−ジメチル−８−（トリフルオロメトキシ）−４，５−ジヒドロ−
３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−８−クロロ−１−［４−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）
フェニル］−７−メトキシ−Ｎ，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベン
ゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （４Ｓ）−８−クロロ−１−［４−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル
）フェニル］−７−メトキシ−Ｎ，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベ
ンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （４Ｒ）−８−クロロ−１−［４−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル
）フェニル］−７−メトキシ−Ｎ，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベ
ンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−１−［４−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）フェニル］−
Ｎ，４，８−トリメチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カ
ルボキサミド；
・  （±）−７，８−ビス（ジフルオロメトキシ）−１−［４−（３，５−ジメチルイソ
オキサゾール−４−イル）フェニル］−Ｎ，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２
，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−１−［４−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）フェニル］−
７，８−ジエトキシ−Ｎ，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジア
ゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−７−（ジフルオロメトキシ）−１−［４−（３，５−ジメチルイソオキサゾ
ール−４−イル）フェニル］−８−メトキシ−Ｎ，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−３
Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （４Ｓ）−７−（ジフルオロメトキシ）−１−［４−（３，５−ジメチルイソオキサ
ゾール−４−イル）フェニル］−８−メトキシ−Ｎ，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−
３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （４Ｒ）−７−（ジフルオロメトキシ）−１−［４−（３，５−ジメチルイソオキサ
ゾール−４−イル）フェニル］−８−メトキシ−Ｎ，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−
３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−７−（ジフルオロメトキシ）−８−メトキシ−Ｎ，４−ジメチル−１−［４
−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−
ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （４Ｒ）−７−（ジフルオロメトキシ）−８−メトキシ−Ｎ，４−ジメチル−１−［
４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３
−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （４Ｓ）−７−（ジフルオロメトキシ）−８−メトキシ−Ｎ，４−ジメチル−１−［
４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３
−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−１−（４−クロロフェニル）−Ｎ，４−ジメチル−８−［３−（４−メチル
ピペラジン−１−イル）プロポキシ］−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼ
ピン−３−カルボキサミド；
・  （４Ｓ）−１−（４−クロロフェニル）−Ｎ，４−ジメチル−８−［３−（４−メチ
ルピペラジン−１−イル）プロポキシ］−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジア
ゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−１−（４−クロロフェニル）−Ｎ，４−ジメチル−８−［３−（モルホリン
−４−イル）プロポキシ］−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−
カルボキサミド；
・  （±）−１−（４−クロロフェニル）−Ｎ，４−ジメチル−８−［２−（４−メチル
ピペラジン−１−イル）エトキシ］−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピ
ン−３−カルボキサミド；
・  （±）−１−（４−クロロフェニル）−Ｎ，４−ジメチル−８−［（６−メチルピリ
ジン−２−イル）メトキシ］−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３
−カルボキサミド；
・  （±）−１−［４−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）フェニル］−
８−ヒドロキシ−Ｎ，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピ
ン−３−カルボキサミド；
・  （±）−１−［４−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）フェニル］−
Ｎ，４−ジメチル−８−［３−（モルホリン−４−イル）プロポキシ］−４，５−ジヒド
ロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−７−シアノ−１−［４−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）
フェニル］−８−メトキシ−Ｎ，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベン
ゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−８−アセトアミド−Ｎ，４−ジメチル−１−［４−（モルホリン−４−イル
）フェニル］−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミ
ド；
・  （±）−８−アセトアミド−Ｎ，４−ジメチル−１−［４−（４−メチルピペラジン
−１−イル）フェニル］−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カ
ルボキサミド；
・  （±）−８−アセトアミド−１−［４−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−
イル）フェニル］−Ｎ，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼ
ピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−１−（４−クロロフェニル）−８−（３，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール
−１−イル）−Ｎ，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン
−３−カルボキサミド；
・  （±）−１−［４−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）フェニル］−
８−（３，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−Ｎ，４−ジメチル−４，５−
ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−１−［４−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）フェニル］−
Ｎ，４−ジメチル−８−（モルホリン−４−イル）−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−
ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （４Ｒ）−１−［４−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）フェニル］
−Ｎ，４−ジメチル−８−（モルホリン−４−イル）−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３
−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （４Ｓ）−１−［４−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）フェニル］
−Ｎ，４−ジメチル−８−（モルホリン−４−イル）−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３
−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （４Ｓ）−８−メトキシ−Ｎ，４−ジメチル−１−［４−（３−オキソモルホリン−
４−イル）フェニル］−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カル
ボキサミド；
・  （±）−１−｛４−［４−（２−ヒドロキシエチル）ピペラジン−１−イル］フェニ
ル｝−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベン
ゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−７，８−ジメトキシ−１−［４−（４−メトキシピペリジン−１−イル）フ
ェニル］−Ｎ，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３
−カルボキサミド；
・  （４Ｒ）−７，８−ジメトキシ−１−［４−（４−メトキシピペリジン−１−イル）
フェニル］−Ｎ，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−
３−カルボキサミド；
・  （４Ｓ）−７，８−ジメトキシ−１−［４−（４−メトキシピペリジン−１−イル）
フェニル］−Ｎ，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−
３−カルボキサミド；
・  （±）−１−｛４−［４−（ジメチルアミノ）ピペリジン−１−イル］フェニル｝−
７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジア
ゼピン−３−カルボキサミド；
・  （４Ｒ）−１−｛４−［４−（ジメチルアミノ）ピペリジン−１−イル］フェニル｝
−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジ
アゼピン−３−カルボキサミド；
・  （４Ｓ）−１−｛４−［４−（ジメチルアミノ）ピペリジン−１−イル］フェニル｝
−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジ
アゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−１−［４−（３，３−ジフルオロアゼチジン−１−イル）フェニル］−７，
８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピ
ン−３−カルボキサミド；
・  （±）−１−［４−（４−アセトアミドピペリジン−１−イル）フェニル］−７，８
−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン
−３−カルボキサミド；
・  （±）−１−｛４−［４−（２−ヒドロキシエチル）ピペリジン−１−イル］フェニ
ル｝−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベン
ゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−１−［４−（３−ヒドロキシアゼチジン−１−イル）フェニル］−７，８−
ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−
３−カルボキサミド；
・  （±）−１−［４−（３−ヒドロキシ−３−メチルアゼチジン−１−イル）フェニル
］−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾ
ジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （４Ｒ）−１−［４−（３−ヒドロキシ−３−メチルアゼチジン−１−イル）フェニ
ル］−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベン
ゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （４Ｓ）−１−［４−（３−ヒドロキシ−３−メチルアゼチジン−１−イル）フェニ
ル］−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベン
ゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−１−［４−（４−イソプロピルピペラジン−１−イル）フェニル］−７，８
−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン
−３−カルボキサミド；
・  （±）−７，８−ジメトキシ−１−［４−（３−メトキシアゼチジン−１−イル）フ
ェニル］−Ｎ，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３
−カルボキサミド；
・  （±）−１−［４−（４−ヒドロキシ−４−メチルピペリジン−１−イル）フェニル
］−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾ
ジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （４Ｒ）−１−［４−（４−ヒドロキシ−４−メチルピペリジン−１−イル）フェニ
ル］−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベン
ゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （４Ｓ）−１−［４−（４−ヒドロキシ−４−メチルピペリジン−１−イル）フェニ
ル］−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベン
ゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−１−［４−（４−イソプロピルピペラジン−１−イル）フェニル］−７，８
−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン
−３−カルボキサミド；
・  （±）−７，８−ジメトキシ−１−［４−（３−メトキシアゼチジン−１−イル）フ
ェニル］−Ｎ，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３
−カルボキサミド；
・  （±）−１−［４−（４−ヒドロキシ−４−メチルピペリジン−１−イル）フェニル
］−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾ
ジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （４Ｒ）−１−［４−（４−ヒドロキシ−４−メチルピペリジン−１−イル）フェニ
ル］−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベン
ゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （４Ｓ）−１−［４−（４−ヒドロキシ−４−メチルピペリジン−１−イル）フェニ
ル］−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベン
ゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−１−｛４−［４−（メチルカルバ
モイル）ピペリジン−１−イル］フェニル｝−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾ
ジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−１−｛４−［４−（メチルカルバ
モイル）ピペリジン−１−イル］フェニル｝−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾ
ジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （４Ｒ）−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−１−｛４−［４−（メチルカル
バモイル）ピペリジン−１−イル］フェニル｝−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベン
ゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−１−｛４−［（３Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル］フェニル｝
−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジ
アゼピン−３−カルボキサミド；
・  （４Ｓ）−１−｛４−［（３Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル］フェニル
｝−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾ
ジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−ｔｅｒｔ−ブチル（１−｛４−［７，８−ジメトキシ−４−メチル−３−（
メチルカルバモイル）−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−１−イル
］フェニル｝−４−メチルピペリジン−４−イル）カルバメート；
・  （±）−１−｛４−［（２Ｓ，５Ｒ）−２，５−ジメチルピペラジン−１−イル］フ
ェニル｝−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−
ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−１−｛４−［４−（２，２−ジフルオロエチル）ピペラジン−１−イル］フ
ェニル｝−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−
ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （４Ｓ）−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−１−［４−（３−オキソピペラ
ジン−１−イル）フェニル］−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３
−カルボキサミド；
・  （４Ｓ）−１−｛４−［（２Ｒ，６Ｓ）−２，６−ジメチルモルホリン−４−イル］
フェニル｝−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３
−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−１−［４−（４−オキソピペリジ
ン−１−イル）フェニル］−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−
カルボキサミド；
・  （±）−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−１−｛４−［４−（２，２，２−
トリフルオロエチル）ピペラジン−１−イル］フェニル｝−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２
，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （４Ｓ）−１−｛４−［（３Ｒ，５Ｓ）−３，５−ジメチルピペラジン−１−イル］
フェニル｝−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３
−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−７，８−ジヒドロキシ−Ｎ，４−ジメチル−１−［４−（４−メチルピペラ
ジン−１−イル）フェニル］−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３
−カルボキサミド；
・  （±）−７，８−ジエトキシ−Ｎ，４−ジメチル−１−［４−（４−メチルピペラジ
ン−１−イル）フェニル］−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−
カルボキサミド；
・  （±）−４−エチル−７，８−ジメトキシ−Ｎ−メチル−１−［４−（４−メチルピ
ペラジン−１−イル）フェニル］−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン
−３−カルボキサミド；
・  （４Ｓ）−４−エチル−７，８−ジメトキシ−Ｎ−メチル−１−［４−（４−メチル
ピペラジン−１−イル）フェニル］−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピ
ン−３−カルボキサミド；
・  （±）−４−エチル−７，８−ジメトキシ−Ｎ−メチル−１−［４−（ピペラジン−
１−イル）フェニル］−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カル
ボキサミド；
・  （４Ｓ）−４−エチル−７，８−ジメトキシ−Ｎ−メチル−１−［４−（ピペラジン
−１−イル）フェニル］−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カ
ルボキサミド；
・  （４Ｒ）−４−エチル−７，８−ジメトキシ−Ｎ−メチル−１−［４−（ピペラジン
−１−イル）フェニル］−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カ
ルボキサミド；
・  （±）−４−エチル−７，８−ジメトキシ−Ｎ−メチル−１−｛４−［４−（メチル
スルホニル）ピペラジン−１−イル］フェニル｝−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベ
ンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （４Ｓ）−４−エチル−７，８−ジメトキシ−Ｎ−メチル−１−｛４−［４−（メチ
ルスルホニル）ピペラジン−１−イル］フェニル｝−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−
ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （４Ｒ）−４−エチル−７，８−ジメトキシ−Ｎ−メチル−１−｛４−［４−（メチ
ルスルホニル）ピペラジン−１−イル］フェニル｝−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−
ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−４−エチル−１−［４−（３−フルオロアゼチジン−１−イル）フェニル］
−７，８−ジメトキシ−Ｎ−メチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピ
ン−３−カルボキサミド；
・  （±）−１−［４−（４−アセチルピペラジン−１−イル）フェニル］−４−エチル
−７，８−ジメトキシ−Ｎ−メチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピ
ン−３−カルボキサミド；
・  （±）−１−［４−（１，１−ジオキシドチオモルホリン−４−イル）フェニル］−
４−エチル−７，８−ジメトキシ−Ｎ−メチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベン
ゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−４−エチル−１−［４−（４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）フェニル
］−７，８−ジメトキシ−Ｎ−メチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼ
ピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−４−エチル−７，８−ジメトキシ−Ｎ−メチル−１−［４−（モルホリン−
４−イル）フェニル］−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カル
ボキサミド；
・  （４Ｓ）−４−エチル−７，８−ジメトキシ−Ｎ−メチル−１−［４−（モルホリン
−４−イル）フェニル］−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カ
ルボキサミド；
・  （±）−８−クロロ−１−［４−（１，１−ジオキシドチオモルホリン−４−イル）
フェニル］−Ｎ，４−ジメチル−７−（トリフルオロメトキシ）−４，５−ジヒドロ−３
Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−８−クロロ−Ｎ，４−ジメチル−１−［４−（ピペラジン−１−イル）フェ
ニル］−７−（トリフルオロメトキシ）−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジア
ゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−８−クロロ−１−［４−（４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）フェニル
］−Ｎ，４−ジメチル−７−（トリフルオロメトキシ）−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，
３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−８−クロロ−Ｎ，４−ジメチル−１−［４−（４−メチルピペラジン−１−
イル）フェニル］−７−（トリフルオロメトキシ）−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−
ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−８−クロロ−Ｎ，４−ジメチル−１−｛４−［４−（メチルスルホニル）ピ
ペラジン−１−イル］フェニル｝−７−（トリフルオロメトキシ）−４，５−ジヒドロ−
３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−８−（１，１−ジオキシドチオモルホリン−４−イル）−１−［４−（１，
１−ジオキシドチオモルホリン−４−イル）フェニル］−Ｎ，４−ジメチル−７−（トリ
フルオロメトキシ）−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボ
キサミド；
・  （±）−１−（４−クロロフェニル）−８−（１，１−ジオキシドチオモルホリン−
４−イル）−Ｎ，４−ジメチル−７−（トリフルオロメトキシ）−４，５−ジヒドロ−３
Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−１−［４−（４−アセチルピペラジン−１−イル）フェニル］−Ｎ，４−ジ
メチル−７−（トリフルオロメトキシ）−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジア
ゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−１−｛４−［４−（２−ヒドロキシエチル）ピペラジン−１−イル］フェニ
ル｝−Ｎ，４−ジメチル−７−（トリフルオロメトキシ）−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２
，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−８−メトキシ−Ｎ，４−ジメチル−１−［４−（４−メチルピペラジン−１
−イル）フェニル］−７−（トリフルオロメトキシ）−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３
−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−４−エチル−７，８−ジメトキシ−Ｎ−メチル−１−［４−（１，３，５−
トリメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル］−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，
３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−４−エチル−１−（４’−フルオロビフェニル−４−イル）−７，８−ジメ
トキシ−Ｎ−メチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボ
キサミド；
・  （±）−４−エチル−７，８−ジメトキシ−Ｎ−メチル−１−［４−（１−メチル−
１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）フェニル］−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２
，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−１−［４−（３，５−ジメチル−１，２−オキサゾール−４−イル）フェニ
ル］−４−エチル−７，８−ジメトキシ−Ｎ−メチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３
−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−４−イソプロピル−７，８−ジメトキシ−Ｎ−メチル−１−［４−（１，３
，５−トリメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル］−４，５−ジヒドロ−３Ｈ
−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−４−エチル−７，８−ジメトキシ−Ｎ−メチル−１−［４−（２−オキソピ
ロリジン−１−イル）フェニル］−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン
−３−カルボキサミド；
・  （±）−４−エチル−７，８−ジメトキシ−Ｎ−メチル−１−［４−（３−オキソモ
ルホリン−４−イル）フェニル］−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン
−３−カルボキサミド；
・  （±）−４−エチル−７，８−ジメトキシ−Ｎ−メチル−１−［４−（２−オキソピ
ペリジン−１−イル）フェニル］−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン
−３−カルボキサミド；
・  （±）−４−エチル−７，８−ジメトキシ−Ｎ−メチル−１−［４−（２−オキソ−
１，３−オキサゾリジン−３−イル）フェニル］−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベ
ンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （４Ｓ）−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−１−［４−（４−メチル−２−
オキソ−１，４−ジアゼパン−１−イル）フェニル］−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３
−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−１−（４−クロロフェニル）−Ｎ，４−ジメチル−７−（２−オキソ−１，
３−オキサゾリジン−３−イル）−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン
−３−カルボキサミド；
・  （４Ｓ）−１−（４−クロロフェニル）−Ｎ，４−ジメチル−７−（２−オキソ−１
，３−オキサゾリジン−３−イル）−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピ
ン−３−カルボキサミド；
・  （±）−１−（４−クロロフェニル）−Ｎ，４−ジメチル−７−（２−オキソピペリ
ジン−１−イル）−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキ
サミド；
・  （±）−１−（４−クロロフェニル）−Ｎ，４−ジメチル−７−（３−オキソモルホ
リン−４−イル）−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキ
サミド；
・  （±）−１−（４−クロロフェニル）−Ｎ，４−ジメチル−７−（モルホリン−４−
イル）−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−１−（４−クロロフェニル）−Ｎ，４−ジメチル−７−（ピロリジン−１−
イル）−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−１−（４−クロロフェニル）−７−（１，１−ジオキシドチオモルホリン−
４−イル）−Ｎ，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−
３−カルボキサミド；
・  （±）−１−（４−クロロフェニル）−Ｎ，４−ジメチル−７−（４−メチルピペラ
ジン−１−イル）−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキ
サミド；
・  （±）−Ｎ，４−ジメチル−７−（４−メチルピペラジン−１−イル）−１−［４−
（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベ
ンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−Ｎ，４−ジメチル−７−（４−メチル−３−オキソピペラジン−１−イル）
−１−［４−（４−メチル−３−オキソピペラジン−１−イル）フェニル］−４，５−ジ
ヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−１−（４−クロロフェニル）−７−（４−フルオロフェニル）−Ｎ，４−ジ
メチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−１−（４−クロロフェニル）−Ｎ，４−ジメチル−７−（ピリジン−４−イ
ル）−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−１−（４−クロロフェニル）−７−（６−ヒドロキシピリジン−３−イル）
−Ｎ，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボ
キサミド；
・  （±）−１−（４−クロロフェニル）−７−（３，５−ジメチル−１，２−オキサゾ
ール−４−イル）−Ｎ，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼ
ピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−１−（４−クロロフェニル）−Ｎ，４−ジメチル−７−（１−メチル−１Ｈ
−１，２，３−トリアゾール−４−イル）−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジ
アゼピン−３−カルボキサミド；
・  （４Ｒ）−１−［４−（４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）フェニル］−７，８
−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン
−３−カルボキサミド；
・  （４Ｒ）−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−１−［４−（４−メチルピペラ
ジン−１−イル）フェニル］−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３
−カルボキサミド；
・  （±）−１−［４−（１，１−ジオキシド−１，２−チアゾリジン−２−イル）フェ
ニル］−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベ
ンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−１−｛７，８−ジメトキシ−４−メチル−１−［４−（４−メチルピペラジ
ン−１−イル）フェニル］−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−
イル｝エタノン；
・  １−｛（４Ｓ）−７，８−ジメトキシ−４−メチル−１−［４−（４−メチルピペラ
ジン−１−イル）フェニル］−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３
−イル｝エタノン；
・  （±）−１−｛１−［４−（３，５−ジメチル−１，２−オキサゾール−４−イル）
フェニル］−７，８−ジメトキシ−４−メチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベン
ゾジアゼピン−３−イル｝エタノン；
・  （±）−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−１−［４−（５−メチル−１，３
，４−オキサジアゾール−２−イル）フェニル］−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベ
ンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−１−［４−（３−メチル−１，２
，４−オキサジアゾール−５−イル）フェニル］−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベ
ンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−Ｎ，４−ジメチル−８−（トリフルオロメトキシ）−１−［４−（１，３，
５−トリメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル］−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−
２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （４Ｓ）−Ｎ，４−ジメチル−８−（トリフルオロメトキシ）−１−［４−（１，３
，５−トリメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル］−４，５−ジヒドロ−３Ｈ
−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （４Ｒ）−Ｎ，４−ジメチル−８−（トリフルオロメトキシ）−１−［４−（１，３
，５−トリメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル］−４，５−ジヒドロ−３Ｈ
−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−Ｎ，４−ジメチル−１−［４−（４−メチル−１−ピペラジニル）フェニル
］−８−（トリフルオロメトキシ）−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピ
ン−３−カルボキサミド；
・  （４Ｒ）−Ｎ，４−ジメチル−１−［４−（４−メチル−１−ピペラジニル）フェニ
ル］−８−（トリフルオロメトキシ）−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼ
ピン−３−カルボキサミド；
・  （４Ｓ）−Ｎ，４−ジメチル−１−［４−（４−メチル−１−ピペラジニル）フェニ
ル］−８−（トリフルオロメトキシ）−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼ
ピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−１−［４−（４−ヒドロキシ−１−ピペリジニル）フェニル］−Ｎ，４−ジ
メチル−８−（トリフルオロメトキシ）−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジア
ゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−１−［２，４−ジブロモ−５−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニ
ル］−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベン
ゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （４Ｓ）−１−［３−ブロモ−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］
−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジ
アゼピン−３−カルボキサミド；
・  （４Ｓ）−１−［３−シアノ−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］
−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジ
アゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−７，８−ジメトキシ−４−メチル−１−［４−（４−メチルピペラジン−１
−イル）フェニル］−３−（１−オキソプロピル）−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−
ベンゾジアゼピン；
・  （±）−３−（シクロプロピルカルボニル）−７，８−ジメトキシ−４−メチル−１
−［４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２
，３−ベンゾジアゼピン；
・  （±）−Ｎ−シクロプロピル−７，８−ジメトキシ−４−メチル−１−［４−（４−
メチルピペラジン−１−イル）フェニル］−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジ
アゼピン；
・  （±）−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−１−［４−（４−メチルピペラジ
ン−１−イル）フェニル］−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−
カルボチオアミド；
・  （±）−７，８−ジメトキシ−４−メチル−１−［４−（４−メチルピペラジン−１
−イル）フェニル］−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボ
ン酸メチル；
・  （±）−７，８−ジメトキシ−４−メチル−１−［４−（４−メチルピペラジン−１
−イル）フェニル］−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボ
ン酸エチル；
・  （±）−Ｎ−エチル−７，８−ジメトキシ−４−メチル−１−［４−（４−メチルピ
ペラジン−１−イル）フェニル］−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン
−３−カルボキサミド；
・  （４Ｓ）−Ｎ−エチル−７，８−ジメトキシ−４−メチル−１−［４−（４−メチル
ピペラジン−１−イル）フェニル］−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピ
ン−３−カルボキサミド。
【請求項１６】
過増殖性疾患、良性過形成、炎症性疾患、自己免疫疾患、敗血症、ウイルス感染、血管
疾患、アテローム硬化性疾患及び神経変性疾患を予防及び／又は治療するための、請求項
１〜１５のいずれかに記載の化合物。
【請求項１７】
腫瘍性疾患を予防及び／又は治療するための、請求項１〜１５のいずれかに記載の化合
物。
【請求項１８】
雄性妊性の抑制における、請求項１〜１５のいずれかに記載の化合物。
【請求項１９】
白血病、前立腺癌、乳癌、黒色腫又は多発性骨髄腫を予防及び／又は治療するための、
請求項１〜１５のいずれかに記載の化合物。
【請求項２０】
薬物を調製するための、請求項１〜１５のいずれかに記載の化合物の使用。
【請求項２１】
ヒト又は別の動物の疾患を予防及び／又は治療するための、請求項１〜１５のいずれか
に記載の化合物の使用。
【請求項２２】
さらなる活性化合物と組み合わせられている、請求項１〜１５のいずれかに記載の化合
物。
【請求項２３】
請求項１〜１５のいずれかに記載の化合物を含んでいる、医薬製剤。
【請求項２４】
一般式（Ｉ）で表される化合物を調製するための、一般式（Ｉａ）
【化２】
2015529192.tif 000002
〔式中、Ｘ、Ａ、Ｒ１ｂ、Ｒ１ｃ、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４及びＲ５は、一般式（Ｉ）において
与えられている意味を有し、並びに、Ｈａｌは、フッ素、塩素又は臭素を表す〕
で表される中間体。
【請求項２５】
Ｈａｌが塩素又は臭素を表す、請求項２４に記載の一般式（Ｉａ）で表される中間体。
【請求項２６】
請求項２４又は２５に記載の一般式（Ｉａ）で表される中間体：
（４Ｒ）−１−（４−ブロモフェニル）−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−４
，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
（４Ｓ）−１−（４−ブロモフェニル）−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−４
，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
（±）−１−（４−ブロモフェニル）−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−４，
５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
（±）−１−（４−クロロフェニル）−８−メトキシ−Ｎ，４−ジメチル−４，５−ジ
ヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
（±）−１−（３−ブロモフェニル）−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−４，
５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
（±）−８−ブロモ−１−（４−クロロフェニル）−Ｎ，４−ジメチル−４，５−ジヒ
ドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
（４Ｒ）−８−ブロモ−１−（４−クロロフェニル）−Ｎ，４−ジメチル−４，５−ジ
ヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
（４Ｓ）−８−ブロモ−１−（４−クロロフェニル）−Ｎ，４−ジメチル−４，５−ジ
ヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
（４Ｓ）−１−（４−ブロモフェニル）−８−メトキシ−Ｎ，４−ジメチル−４，５−
ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
（±）−１−（４−クロロフェニル）−８−ヒドロキシ−Ｎ，４−ジメチル−４，５−
ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
（±）−１−（３−ブロモ−４−フルオロフェニル）−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−
ジメチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
（±）−８−ｔｅｒｔ−ブチル−１−（４−クロロフェニル）−Ｎ，４−ジメチル−４
，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
（４Ｓ）−８−ｔｅｒｔ−ブチル−１−（４−クロロフェニル）−Ｎ，４−ジメチル−
４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
（４Ｒ）−８−ｔｅｒｔ−ブチル−１−（４−クロロフェニル）−Ｎ，４−ジメチル−
４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
（±）−８−クロロ−１−（４−クロロフェニル）−７−メトキシ−Ｎ，４−ジメチル
−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
（４Ｓ）−８−クロロ−１−（４−クロロフェニル）−７−メトキシ−Ｎ，４−ジメチ
ル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
（４Ｒ）−８−クロロ−１−（４−クロロフェニル）−７−メトキシ−Ｎ，４−ジメチ
ル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
（±）−１−（４−クロロフェニル）−Ｎ，４，８−トリメチル−４，５−ジヒドロ−
３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
（４Ｓ）−１−（４−クロロフェニル）−Ｎ，４，８−トリメチル−４，５−ジヒドロ
−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
（４Ｒ）−１−（４−クロロフェニル）−Ｎ，４，８−トリメチル−４，５−ジヒドロ
−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
（±）−８−アミノ−１−（４−クロロフェニル）−Ｎ，４−ジメチル−４，５−ジヒ
ドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
（±）−１−［８−ｔｅｒｔ−ブチル−１−（４−クロロフェニル）−４−メチル−４
，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−イル］エタノン；
（±）−８−アセトアミド−１−（４−クロロフェニル）−Ｎ，４−ジメチル−４，５
−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
（±）−１−（４−ブロモフェニル）−７−ヒドロキシ−８−メトキシ−Ｎ，４−ジメ
チル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
（±）−１−（４−ブロモフェニル）−７，８−ジヒドロキシ−Ｎ，４−ジメチル−４
，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
（±）−１−（４−ブロモフェニル）−７，８−ビス（ジフルオロメトキシ）−Ｎ，４
−ジメチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド
；
（±）−１−（４−ブロモフェニル）−７，８−ジエトキシ−Ｎ，４−ジメチル−４，
５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
（±）−７−ブロモ−１−（４−クロロフェニル）−８−メトキシ−Ｎ，４−ジメチル
−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
（±）−１−（４−クロロフェニル）−７−シアノ−８−メトキシ−Ｎ，４−ジメチル
−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
（±）−１−（４−ブロモフェニル）−７−（ジフルオロメトキシ）−８−メトキシ−
Ｎ，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキ
サミド；
（±）−１−（４−ブロモフェニル）−４−エチル−７，８−ジメトキシ−Ｎ−メチル
−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
（±）−１−（４−ブロモフェニル）−４−イソプロピル−７，８−ジメトキシ−Ｎ−
メチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
（±）−７−ブロモ−１−（４−クロロフェニル）−Ｎ，４−ジメチル−４，５−ジヒ
ドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
（±）−８−クロロ−１（４−クロロフェニル）−Ｎ，４−ジメチル−７−（トリフル
オロメトキシ）−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサ
ミド；
（４Ｓ）−８−クロロ−１（４−クロロフェニル）−Ｎ，４−ジメチル−７−（トリフ
ルオロメトキシ）−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキ
サミド；
（±）−１−（４−クロロフェニル）−８−メトキシ−Ｎ，４−ジメチル−７−（トリ
フルオロメトキシ）−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボ
キサミド；
（±）−１−［１−（４−ブロモフェニル）−７，８−ジメトキシ−４−メチル−４，
５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−イル］エタノン；
（±）−１−（４−ブロモフェニル）−Ｎ−エチル−７，８−ジメトキシ−４−メチル
−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド。