【手続補正書】
【提出日】平成27年11月30日(2015.11.30)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
線維症を予防または処置するための組成物であって、式Ａ：
【化１６】
2015508068.tif 000001
によって表される化合物またはその薬学的に受容可能な塩を含み、
Ｒ１０は、ＨおよびＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群より選択され；
Ｒ１１は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルおよび−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキルからなる群より選択され；
Ｒ５は、ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルである、組成物。
【請求項２】
前記化合物が、式Ａ’または式Ａ”：
【化１７】
2015508068.tif 000002
によって表される、請求項１に記載の組成物。
【請求項３】
Ｒ５が、メチル、エチル、プロピルまたはイソプロピルである、請求項１または２に記載の組成物。
【請求項４】
Ｒ５がメチルである、請求項３に記載の組成物。
【請求項５】
Ｒ１０およびＲ１１が各々Ｈである、請求項４に記載の組成物。
【請求項６】
前記化合物が、以下：
【化１８】
2015508068.tif 000003
およびそれらの薬学的に受容可能な塩からなる群より選択される、請求項１に記載の組成物。
【請求項７】
線維症を予防または処置するための組成物であって、化合物２０、化合物２１、２−メトキシ−３−（４’−アミノフェニル）プロピオン酸；２−エトキシ−３−（４’−アミノフェニル）プロピオン酸（化合物３９）；６−アミノ−２，２−ジメチル−４Ｈ−ベンゾ［１，３］ジオキシン−４−オン；５−アミノ−Ｎ−ヒドロキシ−２−メトキシベンズアミド；および５−アミノ−２，３−ジヒドロベンゾフラン−７−カルボン酸ならびにそれらの薬学的に受容可能な塩および立体異性体からなる群より選択される化合物を含む、組成物。
【請求項８】
前記線維症が、肝線維症である、請求項１〜７のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項９】
前記線維症が、腸管線維症である、請求項１〜７のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１０】
前記線維症が、腎線維症、心線維症、心内膜心筋線維症、特発性肺線維症、骨髄線維症、後腹膜線維症および腎性全身性線維症からなる群より選択される、請求項１〜７のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１１】
肝線維症を予防または処置する必要のある患者の肝線維症を予防または処置するための薬学的調製物であって、該薬学的調製物は、ＰＰＡＲγ薬剤を含み、該ＰＰＡＲγ薬剤は、化合物２０、化合物２１、２−メトキシ−３−（４’−アミノフェニル）プロピオン酸；２−エトキシ−３−（４’−アミノフェニル）プロピオン酸；６−アミノ−２，２−ジメチル−４Ｈ−ベンゾ［１，３］ジオキシン−４−オン；５−アミノ−２，３−ジヒドロベンゾフラン−７−カルボン酸；ならびにそれらの薬学的に受容可能な塩および立体異性体からなる群より選択される化合物である、薬学的調製物。
【請求項１２】
前記薬学的調製物が経口投与されることを特徴とする、請求項１１に記載の薬学的調製物。
【請求項１３】
前記患者がヒトである、請求項１１または１２に記載の薬学的調製物。
【請求項１４】
前記患者が、Ｂ型肝炎またはＣ型肝炎に現在罹患しているかまたは罹患した、請求項１１〜１３のいずれか一項に記載の薬学的調製物。
【請求項１５】
前記患者が、肝硬変を有する、請求項１１〜１４のいずれか一項に記載の薬学的調製物。
【請求項１６】
前記患者が、クローン病、炎症性腸疾患または潰瘍性大腸炎にも罹患している、請求項１１〜１３のいずれか一項に記載の薬学的調製物。
【請求項１７】
前記薬学的調製物が、２−メトキシ−３−（４’−アミノフェニル）プロピオン酸を含む、請求項１１〜１６のいずれか一項に記載の薬学的調製物。
【請求項１８】
前記化合物が、（Ｓ）−２−メトキシ−３−（４’−アミノフェニル）プロピオン酸である、請求項１〜１０のいずれかに記載の組成物または請求項１１〜１７のいずれかに記載の薬学的調製物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１６
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１６】
本開示のこれらおよび他の局面および利点が、以下の図面、詳細な説明、および特許請求の範囲を考慮すれば明らかになる。
特定の実施形態では、例えば以下が提供される：
（項目１）
線維症を予防または処置するための方法であって、その必要のある患者に、治療上有効な量の、式Ａ：
【化１６】
2015508068.tif 000004
によって表される化合物およびその薬学的に受容可能な塩を投与することを含み、
Ｒ１０は、ＨおよびＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群より選択され；
Ｒ１１は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルおよび−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキルからなる群より選択され；
Ｒ５は、ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルである、方法。
（項目２）
前記化合物が、式Ａ’または式Ａ”：
【化１７】
2015508068.tif 000005
によって表される、項目１に記載の方法。
（項目３）
Ｒ５が、メチル、エチル、プロピルまたはイソプロピルである、項目１または２に記載の方法。
（項目４）
Ｒ５がメチルである、項目３に記載の方法。
（項目５）
Ｒ１０およびＲ１１が各々Ｈである、項目４に記載の方法。
（項目６）
前記化合物が、以下：
【化１８】
2015508068.tif 000006
およびそれらの薬学的に受容可能な塩からなる群より選択される、項目１に記載の方法。
（項目７）
線維症を予防または処置する方法であって、その必要のある患者に、化合物２０、化合物２１、２−メトキシ−３−（４’−アミノフェニル）プロピオン酸；２−エトキシ−３−（４’−アミノフェニル）プロピオン酸（化合物３９）；６−アミノ−２，２−ジメチル−４Ｈ−ベンゾ［１，３］ジオキシン−４−オン；５−アミノ−Ｎ−ヒドロキシ−２−メトキシベンズアミド；および５−アミノ−２，３−ジヒドロベンゾフラン−７−カルボン酸ならびにそれらの薬学的に受容可能な塩および立体異性体からなる群より選択される化合物の治療上有効な量を投与することを含む、方法。
（項目８）
前記線維症が、肝線維症である、項目１〜７のいずれか一項に記載の方法。
（項目９）
前記線維症が、腸管線維症である、項目１〜７のいずれか一項に記載の方法。
（項目１０）
前記線維症が、腎線維症、心線維症、心内膜心筋線維症、特発性肺線維症、骨髄線維症、後腹膜線維症および腎性全身性線維症からなる群より選択される、項目１〜７のいずれか一項に記載の方法。
（項目１１）
肝線維症を予防または処置する方法であって、その必要のある患者に、治療上有効な量の薬学的調製物を投与することを含み、該薬学的調製物は、化合物２０、化合物２１、２−メトキシ−３−（４’−アミノフェニル）プロピオン酸；２−エトキシ−３−（４’−アミノフェニル）プロピオン酸；６−アミノ−２，２−ジメチル−４Ｈ−ベンゾ［１，３］ジオキシン−４−オン；５−アミノ−２，３−ジヒドロベンゾフラン−７−カルボン酸；ならびにそれらの薬学的に受容可能な塩および立体異性体からなる群より選択されるＰＰＡＲγ薬剤を含む、方法。
（項目１２）
前記薬学的調製物が経口投与される、項目１１に記載の方法。
（項目１３）
前記患者がヒトである、項目１１または１２に記載の方法。
（項目１４）
前記患者が、Ｂ型肝炎またはＣ型肝炎に現在罹患しているかまたは罹患した、項目１１〜１３のいずれか一項に記載の方法。
（項目１５）
前記患者が、肝硬変である、項目１１〜１４のいずれか一項に記載の方法。
（項目１６）
前記患者が、クローン病、炎症性腸疾患または潰瘍性大腸炎にも罹患している、項目１１〜１３のいずれか一項に記載の方法。
（項目１７）
前記薬学的調製物が、２−メトキシ−３−（４’−アミノフェニル）プロピオン酸を含む、項目１１〜１７のいずれか一項に記載の方法。