【手続補正書】
【提出日】平成28年10月13日(2016.10.13)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
一般式(1)の化合物:
(1) R-NH-CH(R1)-CH2-S-S-C(R2)(R3)-COCH2-CH(R4)-COR5
式中、Rは以下の通りである:
a) Rは以下であり:
- 水素;
- アルコキシアルキルカルボニル基R'C(O)OCH(R'')OC(O)-、ここでR'およびR''は独立して、1〜6個の炭素原子を含有するアルキル基である;
b) R1は、-OR'''、-SOR'''、または-SR'''基で置換されたかまたは置換されていない1〜6個の炭素原子の直鎖状または分岐状のアルキル基であり、ここでR'''は、1個または複数のハロゲン原子で置換されたかまたは置換されていない1〜6個の炭素原子のアルキル基であり;
c) R2は以下であり:
- 以下で置換されたかまたは置換されていない1〜6個の炭素原子の直鎖状または分岐状のアルキル基:
・-OR6、-SR6、または-SOR6基、ここでR6は水素、1〜4個の炭素の直鎖状もしくは分岐状のアルキル基、フェニル基またはベンジル基である;
・-CO2R7基、ここでR7は水素、2〜4個の炭素原子を含む直鎖状もしくは分岐状のアルキル基、またはベンジル基である;
・-NR8R9基、ここでR8およびR9は独立して水素、1〜4個の炭素原子の直鎖状もしくは分岐状のアルキル基、フェニル基またはベンジル基であるか、あるいは、-NR8R9は一緒になって、NまたはOより選択される1個または複数のヘテロ原子を含む飽和5員または6員複素環となる; あるいは
・カルボキサミド基-CONR8R9、ここで-NR8R9は上記定義の通りである;
・フッ素もしくは臭素より選択される1個もしくは複数のハロゲンで、R6が上記と同じ定義を有するアルコキシ基-OR6で、またはフェニル基で置換されたかまたは置換されていないフェニル基;
・酸素、窒素、および硫黄より選択される1個または2個のヘテロ原子を含む、芳香族5員または6員複素環;
・酸素、窒素、および硫黄より選択される1個または2個のヘテロ原子を含む、飽和5員または6員環式化合物または複素環式化合物;
- 酸素、窒素、および硫黄より選択される1個または2個のヘテロ原子を含む、飽和5員または6員環式化合物または複素環式化合物; あるいは
- フッ素もしくは臭素より選択される1個もしくは複数のハロゲンでまたはR5が上記と同じ定義を有する-OR5基で置換されたかまたは置換されていないフェニル基;かつ
R3は水素であるか; あるいは、
R2およびR3は同一であり、かつ1〜6個の炭素原子の直鎖状または分岐状のアルキル基であるか; あるいは、
-C(R2)(R3)-は一緒になって以下となり:
・芳香環に縮合するかまたは縮合しない、飽和5員環式化合物;
・飽和6員環式化合物;
・4位において酸素、窒素、および硫黄より選択される1個のヘテロ原子を含有している飽和6員複素環式化合物であって、該ヘテロ原子が窒素である場合、該窒素が、1〜6個の炭素原子のアルキル基、フェニル基、ベンジル基、またはアルカノイル基で、置換されたかまたは置換されていない、飽和6員複素環式化合物；
d) R4は以下であり:
- 以下で置換されたかまたは置換されていない1〜6個の炭素原子の直鎖状または分岐状のアルキル基:
・-OR6、-SR6、または-SOR6基、ここでR6は水素、1〜4個の炭素の直鎖状もしくは分岐状のアルキル基、フェニル基またはベンジル基である;
・-CO2R7基、ここでR7は水素、2〜4個の炭素原子を含む直鎖状もしくは分岐状のアルキル基、ベンジル基である;
・-NR8R9基、ここでR8およびR9は独立して水素、1〜4個の炭素原子の直鎖状もしくは分岐状のアルキル基、フェニル基またはベンジル基であるか、あるいは、-NR8R9は一緒になって、NまたはOより選択される1個または複数のヘテロ原子を含む飽和5員または6員複素環となる;
・カルボキサミド基-CONR8R9、ここで-NR8R9は上記定義の通りである;
・以下で置換されたかまたは置換されていないフェニル基:
- フッ素もしくは臭素より選択される1個もしくは複数のハロゲン;
- -OR6基、ここでR6は上記と同じ定義を有する;
- フェニル基もしくはチエニル基;
・酸素、窒素、および硫黄より選択される1個または2個のヘテロ原子を含む、芳香族5員または6員複素環; あるいは
・酸素、窒素、および硫黄より選択される1個または2個のヘテロ原子を含む、飽和5員または6員環式化合物または複素環式化合物;
- 以下で置換されたかまたは置換されていないフェニル基:
・1個もしくは複数のハロゲン、特にフッ素もしくは臭素;
・-OR6基、ここでR6は上記と同じ定義を有する;
・フェニル;
・酸素、窒素、および硫黄より選択される1個もしくは2個のヘテロ原子を含む、芳香族5員もしくは6員複素環;
e) R5は以下である:
- ヒドロキシル基;
- -NR8R9基、ここでR8およびR9は独立して水素、1〜4個の炭素原子の直鎖状もしくは分岐状のアルキル基、フェニル基またはベンジル基であるか、あるいは、-NR8R9は一緒になって、NまたはOより選択される1個または複数のヘテロ原子を含む5員または6員複素環となる;
- アルコキシ基-OR10、ここでR10は以下である:
・2〜6個の炭素原子を含む直鎖状または分岐状のアルキル基;
・ベンジル基;
・-CHR11-COOR12、-CHR11-O-C(=O)R12、-CHR11-、または-C(=O)-OR12基、ここでR11およびR12は独立して1〜6個の炭素原子の直鎖状もしくは分岐状のアルキル基である。
【請求項２】
R2が、1〜6個の炭素原子の直鎖状もしくは分岐状のアルキル基、または
・フェニル基;
・フッ素もしくは臭素より選択される1個もしくは複数のハロゲンで置換されたフェニル基;
・酸素、窒素、および硫黄より選択される1個もしくは2個のヘテロ原子を含む、芳香族5員もしくは6員複素環;
・酸素、窒素、および硫黄より選択される1個もしくは2個のヘテロ原子を含む、飽和5員もしくは6員環式化合物もしくは複素環式化合物
で置換された1〜6個の炭素原子の直鎖状もしくは分岐状のアルキル基であり、かつ
R3が水素であるか、あるいは、
R2およびR3が同一であり、かつ1〜6個の炭素原子の直鎖状または分岐状のアルキル基であるか、あるいは、
-C(R2)(R3)-が一緒になって
・飽和5員環式化合物;
・芳香環に縮合した飽和5員環式化合物;
・飽和6員環式化合物; または
・4位において酸素、窒素、および硫黄より選択される1個のヘテロ原子を含む、飽和6員複素環式化合物
となる、請求項1記載の化合物。
【請求項３】
R4が、
・フェニル基; または
・以下:
- フッ素もしくは臭素より選択される1個もしくは複数のハロゲン;
- フェニル基もしくはチエニル基
で置換されたフェニル基
で置換された、1〜6個の炭素原子の直鎖状または分岐状のアルキル基である、請求項1または2記載の化合物。
【請求項４】
R5がヒドロキシルである、前記請求項のいずれか一項記載の化合物。
【請求項５】
a) R1が-CH2CH2SCH3、-CH2CH2SOCH3、-CH2CH2CH2CH3より選択され;
b) R2が、1〜6個の炭素原子の直鎖状もしくは分岐状のアルキル基、または
・フェニル基;
・フッ素もしくは臭素より選択される1個もしくは複数のハロゲンで置換されたフェニル基;
・酸素、窒素、および硫黄より選択される1個もしくは2個のヘテロ原子を含む、芳香族5員もしくは6員複素環;
・酸素、窒素、および硫黄より選択される1個もしくは2個のヘテロ原子を含む、飽和5員もしくは6員環式化合物もしくは複素環式化合物
で置換された1〜6個の炭素原子の直鎖状もしくは分岐状のアルキル基であり、かつ
R3が水素であるか、あるいは、
R2およびR3が同一であり、かつ1〜6個の炭素原子の直鎖状または分岐状のアルキル基であるか; あるいは、
-C(R2)(R3)-が一緒になって
・飽和5員環式化合物;
・芳香環に縮合した飽和5員環式化合物;
・飽和6員環式化合物; または
・4位において酸素、窒素、および硫黄より選択される1個のヘテロ原子を含む、飽和6員複素環式化合物
となり、
c) R4が、
・フェニル基; または
・以下：
- フッ素もしくは臭素より選択される1個もしくは複数のハロゲン;
- フェニル基もしくはチエニル基
で置換されたフェニル基
で置換された、1〜6個の炭素原子の直鎖状または分岐状のアルキル基であり、
d) R5がヒドロキシル基である、
前記請求項のいずれか一項記載の化合物。
【請求項６】
R2が、
・フェニル基;
・4位においてフッ素または臭素より選択されるハロゲンで置換されたフェニル基;
・4位においてフェニル基で置換されたフェニル基
で置換された、イソブチル基またはメチル基であり、かつ
R3が水素であるか、あるいは、
R2およびR3が同一であり、かつメチル基またはエチル基であるか、あるいは、
-C(R2)(R3)-が一緒になって
・飽和5員もしくは6員環状基; または
・芳香環に縮合した飽和5員環状基
となる、前記請求項のいずれか一項記載の化合物。
【請求項７】
R4が、
・フェニル基;
・4位においてフッ素または臭素より選択されるハロゲンで置換されたフェニル基;
・4位においてフェニル基で置換されたフェニル基
で1個の炭素が置換されたアルキル基である、前記請求項のいずれか一項記載の化合物。
【請求項８】
- R2 = CH2Ph; R3 = H; R4 = CH2Ph; または
- R2 = iBu; R3 = H; R4 = CH2(4-Br-Ph); または
- R2 = CH2(4-Br-Ph); R3 = H; R4 = CH2(4-Br-Ph); または
- R2 = CH2(4-Br-Ph); R3 = H; R4 = CH2Ph;
- R2 = CH2Ph; R3 = H; R4 = CH2(4-Br-Ph); または
- R2 = CH2(4-Ph-Ph); R3 = H; R4 = CH2(4-Br-Ph); または
- R2 = CH3; R3 = CH3; R4 = CH2(4-Br-Ph); または
- R2 = C2H5; R3 = C2H5; R4 = CH2(4-Br-Ph); または
- C(R2)(R3) = シクロペンチル; R4 = CH2(4-Br-Ph); または
- C(R2)(R3) = シクロヘキシル; R4 = CH2(4-Br-Ph); または
- C(R2)(R3) = インダニル; R4 = CH2(4-Br-Ph); または
- C(R2)(R3) = シクロヘキシル; R4 = CH2(4-Ph-Ph); または
- C(R2)(R3) = インダニル; R4 = CH2(4-Ph-Ph)
である、前記請求項のいずれか一項記載の化合物。
【請求項９】
R1が-CH2CH2SCH3、CH2CH2SOCH3、-CH2CH2CH2CH3より選択される、前記請求項のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１０】
- R1 = CH2CH2SCH3; R2 = CH2CH(CH3)2; R3 = H; R4 = CH2(4-Br-Ph);
- R1 = CH2CH2CH2CH3; R2 = CH2CH(CH3)2; R3 = H; R4 = CH2(4-Br-Ph);
- R1 = CH2CH2SOCH3; R2 = CH2CH(CH3)2; R3 = H; R4 = CH2(4-Br-Ph);
- R1 = CH2CH2CH2CH3; C(R2)(R3)- = シクロヘキシル; R4 = CH2(4-Br-Ph);
- R1 = CH2CH2SCH3; C(R2)(R3) = シクロヘキシル; R4 = CH2(4-Ph-Ph); 
- R1 = CH2CH2CH2CH3; C(R2)(R3) = シクロヘキシル; R4 = CH2(4-Ph-Ph)
である、請求項1〜7のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１１】
薬物としての使用のための、前記請求項のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１２】
鎮痛薬、抗不安薬、抗うつ薬、または抗炎症薬としての使用のための、請求項11記載の化合物。
【請求項１３】
請求項1〜10のいずれか一項記載の少なくとも1つの化合物と、薬学的に許容される少なくとも1つの賦形剤とを含む、薬学的組成物。
【請求項１４】
モルヒネおよびその誘導体、内在性カンナビノイドおよび内在性カンナビノイド代謝阻害剤、ガバペンチンもしくはプレガバリンなどのGABA誘導体、デュロキセチン、またはメサドンより選択される少なくとも1つの化合物を含む、請求項13記載の薬学的組成物。
【請求項１５】
非経口投与、局所投与、経口投与、または経鼻投与用の、請求項13〜14のいずれか一項記載の薬学的組成物。
【請求項１６】
鎮痛薬、抗不安薬、抗うつ薬、または抗炎症薬としての使用のための、請求項13〜15のいずれか一項記載の薬学的組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１１】
最後に、本発明は、鎮痛薬、抗不安薬、抗うつ薬または抗炎症薬として使用される、本発明の化合物またはそれを含有する薬学的組成物に関する。
[本発明1001]
一般式(1)の化合物:
(1) R-NH-CH(R1)-CH2-S-S-C(R2)(R3)-COCH2-CH(R4)-COR5
式中、Rは以下の通りである:
a) Rは以下であり:
- 水素;
- アルコキシアルキルカルボニル基R'C(O)OCH(R'')OC(O)-、ここでR'およびR''は独立して、1〜6個の炭素原子を含有するアルキル基である;
b) R1は、-OR'''、-SOR'''、または-SR'''基で置換されたかまたは置換されていない1〜6個の炭素原子の直鎖状または分岐状のアルキル基であり、ここでR'''は、1個または複数のハロゲン原子で置換されたかまたは置換されていない1〜6個の炭素原子のアルキル基であり;
c) R2は以下であり:
- 以下で置換されたかまたは置換されていない1〜6個の炭素原子の直鎖状または分岐状のアルキル基:
・-OR6、-SR6、または-SOR6基、ここでR6は水素、1〜4個の炭素の直鎖状もしくは分岐状のアルキル基、フェニル基またはベンジル基である;
・-CO2R7基、ここでR7は水素、2〜4個の炭素原子を含む直鎖状もしくは分岐状のアルキル基、またはベンジル基である;
・-NR8R9基、ここでR8およびR9は独立して水素、1〜4個の炭素原子の直鎖状もしくは分岐状のアルキル基、フェニル基またはベンジル基であるか、あるいは、-NR8R9は一緒になって、NまたはOより選択される1個または複数のヘテロ原子を含む飽和5員または6員複素環となり、好ましくはモルホリンまたはピペリジンとなる; あるいは
・カルボキサミド基-CONR8R9、ここで-NR8R9は上記定義の通りである;
・フッ素もしくは臭素より選択される1個もしくは複数のハロゲンで、R6が上記と同じ定義を有するアルコキシ基-OR6で、またはフェニル基で置換されたかまたは置換されていないフェニル基;
・酸素、窒素、および硫黄より選択される1個または2個のヘテロ原子を含む、芳香族5員または6員複素環;
・酸素、窒素、および硫黄より選択される1個または2個のヘテロ原子を含む、飽和5員または6員環式化合物または複素環式化合物;
- 酸素、窒素、および硫黄より選択される1個または2個のヘテロ原子を含む、飽和5員または6員環式化合物または複素環式化合物; あるいは
- フッ素もしくは臭素より選択される1個もしくは複数のハロゲンでまたはR5が上記と同じ定義を有する-OR5基で置換されたかまたは置換されていないフェニル基;かつ
R3は水素であるか; あるいは、
R2およびR3は同一であり、かつ1〜6個の炭素原子の直鎖状または分岐状のアルキル基であるか; あるいは、
-C(R2)(R3)-は一緒になって以下となり:
・芳香環に縮合するかまたは縮合せず、好ましくはインダニル環を生じさせる、飽和5員環式化合物;
・飽和6員環式化合物;
・4位において酸素、窒素、および硫黄より選択される1個のヘテロ原子を含有している飽和6員複素環式化合物であって、該ヘテロ原子が窒素である場合、該窒素が、1〜6個の炭素原子のアルキル基、フェニル基、ベンジル基、またはアルカノイル基で、置換されたかまたは置換されていない、飽和6員複素環式化合物；
d) R4は以下であり:
- 以下で置換されたかまたは置換されていない1〜6個の炭素原子の直鎖状または分岐状のアルキル基:
・-OR6、-SR6、または-SOR6基、ここでR6は水素、1〜4個の炭素の直鎖状もしくは分岐状のアルキル基、フェニル基またはベンジル基である;
・-CO2R7基、ここでR7は水素、2〜4個の炭素原子を含む直鎖状もしくは分岐状のアルキル基、ベンジル基である;
・-NR8R9基、ここでR8およびR9は独立して水素、1〜4個の炭素原子の直鎖状もしくは分岐状のアルキル基、フェニル基またはベンジル基であるか、あるいは、-NR8R9は一緒になって、NまたはOより選択される1個または複数のヘテロ原子を含む飽和5員または6員複素環となり、好ましくはモルホリンまたはピペリジンとなる;
・カルボキサミド基-CONR8R9、ここで-NR8R9は上記定義の通りである;
・以下で置換されたかまたは置換されていないフェニル基:
- フッ素もしくは臭素より選択される1個もしくは複数のハロゲン;
- -OR6基、ここでR6は上記と同じ定義を有する;
- フェニル基もしくはチエニル基;
・酸素、窒素、および硫黄より選択される1個または2個のヘテロ原子を含む、芳香族5員または6員複素環; あるいは
・酸素、窒素、および硫黄より選択される1個または2個のヘテロ原子を含む、飽和5員または6員環式化合物または複素環式化合物;
- 以下で置換されたかまたは置換されていないフェニル基:
・1個もしくは複数のハロゲン、特にフッ素もしくは臭素;
・-OR6基、ここでR6は上記と同じ定義を有する;
・フェニル;
・酸素、窒素、および硫黄より選択される1個もしくは2個のヘテロ原子を含む、芳香族5員もしくは6員複素環;
e) R5は以下である:
- ヒドロキシル基;
- -NR8R9基、ここでR8およびR9は独立して水素、1〜4個の炭素原子の直鎖状もしくは分岐状のアルキル基、フェニル基またはベンジル基であるか、あるいは、-NR8R9は一緒になって、NまたはOより選択される1個または複数のヘテロ原子を含む5員または6員複素環となり、好ましくはモルホリンまたはピペリジンとなる;
- アルコキシ基-OR10、ここでR10は以下である:
・2〜6個の炭素原子を含む直鎖状または分岐状のアルキル基;
・ベンジル基;
・-CHR11-COOR12、-CHR11-O-C(=O)R12、-CHR11、-または-C(=O)-OR12基、ここでR11およびR12は独立して1〜6個の炭素原子の直鎖状もしくは分岐状のアルキル基である。
[本発明1002]
R2が、1〜6個の炭素原子の直鎖状もしくは分岐状のアルキル基、または
・フェニル基;
・フッ素もしくは臭素より選択される1個もしくは複数のハロゲンで置換されたフェニル基;
・酸素、窒素、および硫黄より選択される1個もしくは2個のヘテロ原子を含む、芳香族5員もしくは6員複素環;
・酸素、窒素、および硫黄より選択される1個もしくは2個のヘテロ原子を含む、飽和5員もしくは6員環式化合物もしくは複素環式化合物
で置換された1〜6個の炭素原子の直鎖状もしくは分岐状のアルキル基であり、かつ
R3が水素であるか、あるいは、
R2およびR3が同一であり、かつ1〜6個の炭素原子の直鎖状または分岐状のアルキル基であるか、あるいは、
-C(R2)(R3)-が一緒になって
・飽和5員環式化合物;
・芳香環に縮合した飽和5員環式化合物;
・飽和6員環式化合物; または
・4位において酸素、窒素、および硫黄より選択される1個のヘテロ原子を含む、飽和6員複素環式化合物
となる、本発明1001の化合物。
[本発明1003]
R4が、
・フェニル基; または
・以下:
- フッ素もしくは臭素より選択される1個もしくは複数のハロゲン;
- フェニル基もしくはチエニル基
で置換されたフェニル基
で置換された、1〜6個の炭素原子の直鎖状または分岐状のアルキル基である、本発明1001または1002の化合物。
[本発明1004]
R5がヒドロキシルである、前記本発明のいずれかの化合物。
[本発明1005]
a) R1が-CH2CH2SCH3、-CH2CH2SOCH3、-CH2CH2CH2CH3より選択され;
b) R2が、1〜6個の炭素原子の直鎖状もしくは分岐状のアルキル基、または
・フェニル基;
・フッ素もしくは臭素より選択される1個もしくは複数のハロゲンで置換されたフェニル基;
・酸素、窒素、および硫黄より選択される1個もしくは2個のヘテロ原子を含む、芳香族5員もしくは6員複素環;
・酸素、窒素、および硫黄より選択される1個もしくは2個のヘテロ原子を含む、飽和5員もしくは6員環式化合物もしくは複素環式化合物
で置換された1〜6個の炭素原子の直鎖状もしくは分岐状のアルキル基であり、かつ
R3が水素であるか、あるいは、
R2およびR3が同一であり、かつ1〜6個の炭素原子の直鎖状または分岐状のアルキル基であるか; あるいは、
-C(R2)(R3)-が一緒になって
・飽和5員環式化合物;
・芳香環に縮合した飽和5員環式化合物;
・飽和6員環式化合物; または
・4位において酸素、窒素、および硫黄より選択される1個のヘテロ原子を含む、飽和6員複素環式化合物
となり、
c) R4が、
・フェニル基; または
・以下：
- フッ素もしくは臭素より選択される1個もしくは複数のハロゲン;
- フェニル基もしくはチエニル基
で置換されたフェニル基
で置換された、1〜6個の炭素原子の直鎖状または分岐状のアルキル基であり、
d) R5がヒドロキシル基である、
前記本発明のいずれかの化合物。
[本発明1006]
R2が、
・フェニル基;
・4位においてフッ素または臭素より選択されるハロゲンで置換されたフェニル基;
・4位においてフェニル基で置換されたフェニル基
で置換された、イソブチル基またはメチル基であり、かつ
R3が水素であるか、あるいは、
R2およびR3が同一であり、かつメチル基またはエチル基であるか、あるいは、
-C(R2)(R3)-が一緒になって
・飽和5員もしくは6員環状基; または
・芳香環に縮合した飽和5員環状基
となる、前記本発明のいずれかの化合物。
[本発明1007]
R4が、
・フェニル基;
・4位においてフッ素または臭素より選択されるハロゲンで置換されたフェニル基;
・4位においてフェニル基で置換されたフェニル基
で1個の炭素が置換されたアルキル基である、前記本発明のいずれかの化合物。
[本発明1008]
- R2 = CH2Ph; R3 = H; R4 = CH2Ph; または
- R2 = iBu; R3 = H; R4 = CH2(4-Br-Ph); または
- R2 = CH2(4-Br-Ph); R3 = H; R4 = CH2(4-Br-Ph); または
- R2 = CH2(4-Br-Ph); R3 = H; R4 = CH2Ph;
- R2 = CH2Ph; R3 = H; R4 = CH2(4-Br-Ph); または
- R2 = CH2(4-Ph-Ph); R3 = H; R4 = CH2(4-Br-Ph); または
- R2 = CH3; R3 = CH3; R4 = CH2(4-Br-Ph); または
- R2 = C2H5; R3 = C2H5; R4 = CH2(4-Br-Ph); または
- -C(R2)(R3) = C5H8; R4 = CH2(4-Br-Ph); または
- C(R2)(R3) = C6H10; R4 = CH2(4-Br-Ph); または
- C(R2)(R3) = C9H8; R4 = CH2(4-Br-Ph); または
- C(R2)(R3) = C6H10; R4 = CH2(4-Ph-Ph); または
- C(R2)(R3) = C5H8; R4 = CH2(4-Br-Ph); または
- C(R2)(R3) = C9H8; R4 = CH2(4-Ph-Ph)
である、前記本発明のいずれかの化合物。
[本発明1009]
R1が-CH2CH2SCH3、CH2CH2SOCH3、-CH2CH2CH2CH3より選択される、前記本発明のいずれかの化合物。
[本発明1010]
- R1 = CH2CH2SCH3; R2 = CH2CH(CH3)2; R3 = H; R4 = CH2(4-Br-Ph);
- R1 = CH2CH2CH2CH3; R2 = CH2CH(CH3)2; R3 = H; R4 = CH2(4-Br-Ph);
- R1 = CH2CH2SOCH3; R2 = CH2CH(CH3)2; R3 = H; R4 = CH2(4-Br-Ph);
- R1 = CH2CH2CH2CH3; C(R2)(R3)- = シクロヘキシル; R4 = CH2(4-Br-Ph);
- R1 = CH2CH2SCH3; C(R2)(R3) = シクロヘキシル; R4 = CH2(4-Ph-Ph);
- R1 = CH2CH2CH2CH3; C(R2)(R3) = シクロヘキシル; R4 = CH2(4-Ph-Ph)
である、本発明1001〜1007のいずれかの化合物。
[本発明1011]
薬物としての使用のための、前記本発明のいずれかの化合物。
[本発明1012]
鎮痛薬、抗不安薬、抗うつ薬、または抗炎症薬としての使用のための、本発明1011の化合物。
[本発明1013]
本発明1001〜1010のいずれかの少なくとも1つの化合物と、薬学的に許容される少なくとも1つの賦形剤とを含む、薬学的組成物。
[本発明1014]
鎮痛薬、抗不安薬、抗うつ薬、または抗炎症薬としての使用のための、本発明1013の薬学的組成物。
[本発明1015]
モルヒネおよびその誘導体、内在性カンナビノイドおよび内在性カンナビノイド代謝阻害剤、ガバペンチンもしくはプレガバリンなどのGABA誘導体、デュロキセチン、またはメサドンより選択される少なくとも1つの化合物を含む、本発明1013または1014の薬学的組成物。
[本発明1016]
非経口投与、局所投与、経口投与、または経鼻投与用の、本発明1013〜1015のいずれかの薬学的組成物。