【手続補正書】
【提出日】平成27年11月10日(2015.11.10)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式ＩＶａ：
【化３３１】
2015523365.tif 000001
の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２】
以下：
【化３３２】
2015523365.tif 000002
である、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３】
式ＩＶｃ：
【化３３３】
2015523365.tif 000003
の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項４】
以下：
【化３３４】
2015523365.tif 000004
である、請求項３に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項５】
式ＩＶｅ：
【化３３５】
2015523365.tif 000005
の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項６】
以下：
【化３３６】
2015523365.tif 000006
である、請求項５に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項７】
式ＩＶｇ：
【化３３７】
2015523365.tif 000007
の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項８】
以下：
【化３３８】
2015523365.tif 000008
である、請求項７に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項９】
以下：
【化５０１】
2015523365.tif 000009
である、化合物。
【請求項１０】
請求項９に記載の化合物および薬学的に許容される担体を含む、組成物。
【請求項１１】
以下：
【化５０２】
2015523365.tif 000010
である、化合物。
【請求項１２】
請求項１１に記載の化合物および薬学的に許容される担体を含む、組成物。
【請求項１３】
以下：
【化５０３】
2015523365.tif 000011
である、化合物。
【請求項１４】
請求項１３に記載の化合物および薬学的に許容される担体を含む、組成物。
【請求項１５】
以下：
【化５０４】
2015523365.tif 000012
である、化合物。
【請求項１６】
請求項１５に記載の化合物および薬学的に許容される担体を含む、組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００３９
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００３９】
一実施形態は、式Ｉ、ＩＩ、ＩＩＩ、またはＩＶ（ＩＶａ〜ＩＶｈのいずれか１つなど
）の化合物またはその立体異性体もしくは立体異性体の混合物もしくは塩を調製するのに
有用な、本明細書において開示するプロセスおよび中間体を提供する。
本発明の実施形態において、例えば以下の項目が提供される。
（項目１）
式（ＩＶ）の化合物
【化３２４】
2015523365.tif 000013
またはその立体異性体もしくは立体異性体の混合物もしくは薬学的に許容される塩であっ
て、式中、
Ｊは、Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはＣ３〜Ｃ６カルボシクリルであり、ここで、前記Ｃ１
〜Ｃ４アルキルまたはＣ３〜Ｃ６カルボシクリルは、１〜４個のハロゲン、−ＯＨ、アリ
ール、またはシアノで必要に応じて置換されており、
【化３２５】
2015523365.tif 000014
は、２個の隣接炭素を介してＬおよび式ＩＶの化合物の残りに結合しているＣ３〜Ｃ５カ
ルボシクリレンであり、ここで、前記Ｃ３〜Ｃ５カルボシクリレンは、Ｃ１〜Ｃ４アルキ
ル、Ｃ１〜Ｃ３ハロアルキル、ハロゲン、−ＯＨ、またはシアノで必要に応じて置換され
ているか、または
【化３２６】
2015523365.tif 000015
は、２個の隣接炭素を介してＬおよび式ＩＶの化合物の残りに結合しているＣ５〜Ｃ８二
環式カルボシクリレン、または２個の隣接炭素を介してＬおよび式ＩＶの化合物の残りに
結合しているＣ３〜Ｃ６カルボシクリレンであり、ここで、前記Ｃ３〜Ｃ６カルボシクレ
ン（ｃａｒｃｂｏｃｙｃｌｅｎｅ）は、Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはＣ１〜Ｃ３ハロアルキ
ルで必要に応じて置換されており、
Ｌは、１〜４個のハロゲン、−ＯＨ、またはシアノで必要に応じて置換されているＣ３
〜Ｃ６アルキレン、Ｃ３〜Ｃ６アルケニレン、または−（ＣＨ２）３−シクロプロピレン
−であり、
Ｑは、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、ハロゲン、−ＯＨ、またはシアノで必要に応じて置換され
ているＣ２〜Ｃ４アルキルまたはＣ３〜Ｃ６カルボシクリルであり、
Ｅは、１〜３個のハロゲンで必要に応じて置換されているＣ１〜Ｃ３アルキルまたはＣ
２〜Ｃ３アルケニルであり、
Ｗは、Ｈ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ３）ハロアルキル、
ハロゲン、またはシアノであり、
Ｚ２ａは、ＨまたはＣ１〜Ｃ３アルキルである、
化合物またはその立体異性体もしくは立体異性体の混合物もしくは薬学的に許容される塩
。
（項目２）
ＪがＣ１〜Ｃ３アルキルである、項目１に記載の化合物またはその立体異性体もしく
は立体異性体の混合物もしくは薬学的に許容される塩。
（項目３）
Ｊがメチルまたはエチルである、項目１に記載の化合物またはその立体異性体もしく
は立体異性体の混合物もしくは薬学的に許容される塩。
（項目４）
【化３２７】
2015523365.tif 000016
が、２個の隣接炭素を介してＬおよび式ＩＶの化合物の残りに結合しているＣ３〜Ｃ６カ
ルボシクリレンであり、ここで、前記Ｃ３〜Ｃ６カルボシクレンは、Ｃ１〜Ｃ４アルキル
またはＣ１〜Ｃ３ハロアルキルで必要に応じて置換されている、項目１から３のいずれ
か一項に記載の化合物またはその立体異性体もしくは立体異性体の混合物もしくは薬学的
に許容される塩。
（項目５）
【化３２８】
2015523365.tif 000017
が、２個の隣接炭素を介してＬおよび式ＩＶの化合物の残りに結合しているＣ３〜Ｃ６カ
ルボシクリレンであり、ここで、前記Ｃ３〜Ｃ６カルボシクレンは、メチル、エチル、ま
たはトリフルオロメチルで必要に応じて置換されている、項目１から３のいずれか一項
に記載の化合物またはその立体異性体もしくは立体異性体の混合物もしくは薬学的に許容
される塩。
（項目６）
【化３２９】
2015523365.tif 000018
がシクロプロピレンである、項目１から３のいずれか一項に記載の化合物またはその立
体異性体もしくは立体異性体の混合物もしくは薬学的に許容される塩。
（項目７）
【化３３０】
2015523365.tif 000019
が、２個の隣接炭素を介してＬおよび式ＩＶの化合物の残りに結合しているＣ６〜Ｃ８架
橋二環式カルボシクリレンまたはＣ６〜Ｃ８縮合二環式カルボシクリレンである、項目
１から３のいずれか一項に記載の化合物またはその立体異性体もしくは立体異性体の混合
物もしくは薬学的に許容される塩。
（項目８）
Ｌが、１〜４個のハロゲンで置換されているＣ３〜Ｃ６アルキレンである、項目１か
ら７のいずれか一項に記載の化合物またはその立体異性体もしくは立体異性体の混合物も
しくは薬学的に許容される塩。
（項目９）
Ｌが、２個のハロゲンで置換されているＣ５アルキレンである、項目１から７のいず
れか一項に記載の化合物またはその立体異性体もしくは立体異性体の混合物もしくは薬学
的に許容される塩。
（項目１０）
ＬがＣ３〜Ｃ６アルキレンである、項目１から７のいずれか一項に記載の化合物また
はその立体異性体もしくは立体異性体の混合物もしくは薬学的に許容される塩。
（項目１１）
ＬがＣ５アルキレンである、項目１から７のいずれか一項に記載の化合物またはその
立体異性体もしくは立体異性体の混合物もしくは薬学的に許容される塩。
（項目１２）
前記ハロゲンがそれぞれフルオロである、項目８または項目９に記載の化合物また
はその立体異性体もしくは立体異性体の混合物もしくは薬学的に許容される塩。
（項目１３）
Ｑが、ｔ−ブチルまたはＣ５〜Ｃ６カルボシクリルである、項目１から１２のいずれ
か一項に記載の化合物またはその立体異性体もしくは立体異性体の混合物もしくは薬学的
に許容される塩。
（項目１４）
Ｑがｔ−ブチルである、項目１から１２のいずれか一項に記載の化合物またはその立
体異性体もしくは立体異性体の混合物もしくは薬学的に許容される塩。
（項目１５）
Ｅが、１〜３個のハロゲン原子で必要に応じて置換されているＣ１〜Ｃ３アルキルであ
る、項目１から１４のいずれか一項に記載の化合物またはその立体異性体もしくは立体
異性体の混合物もしくは薬学的に許容される塩。
（項目１６）
Ｅがジフルオロメチルである、項目１から１４のいずれか一項に記載の化合物または
その立体異性体もしくは立体異性体の混合物もしくは薬学的に許容される塩。
（項目１７）
Ｗが、水素、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ハロゲン、またはシアノである、項目１
から１６のいずれか一項に記載の化合物またはその立体異性体もしくは立体異性体の混合
物もしくは薬学的に許容される塩。
（項目１８）
Ｗがメトキシである、項目１から１６のいずれか一項に記載の化合物またはその立体
異性体もしくは立体異性体の混合物もしくは薬学的に許容される塩。
（項目１９）
Ｚ２ａが、水素またはメチルである、項目１から１８のいずれか一項に記載の化合物
またはその立体異性体もしくは立体異性体の混合物もしくは薬学的に許容される塩。
（項目２０）
Ｚ２ａがメチルである、項目１から１８のいずれか一項に記載の化合物またはその立
体異性体もしくは立体異性体の混合物もしくは薬学的に許容される塩。
（項目２１）
式ＩＶａの化合物
【化３３１】
2015523365.tif 000020
またはその立体異性体もしくは立体異性体の混合物もしくは薬学的に許容される塩。
（項目２２）
式ＩＶｂの化合物
【化３３２】
2015523365.tif 000021
またはその薬学的に許容される塩。
（項目２３）
式ＩＶｃの化合物
【化３３３】
2015523365.tif 000022
またはその立体異性体もしくは立体異性体の混合物もしくは薬学的に許容される塩。
（項目２４）
式ＩＶｄの化合物
【化３３４】
2015523365.tif 000023
またはその薬学的に許容される塩。
（項目２５）
式ＩＶｅの化合物
【化３３５】
2015523365.tif 000024
またはその立体異性体もしくは立体異性体の混合物もしくは薬学的に許容される塩。
（項目２６）
式ＩＶｆの化合物
【化３３６】
2015523365.tif 000025
またはその薬学的に許容される塩。
（項目２７）
式ＩＶｇの化合物
【化３３７】
2015523365.tif 000026
またはその立体異性体もしくは立体異性体の混合物もしくは薬学的に許容される塩。
（項目２８）
式ＩＶｈの化合物
【化３３８】
2015523365.tif 000027
またはその薬学的に許容される塩。
（項目２９）
式（Ｉ）の化合物
【化３３９】
2015523365.tif 000028
またはその立体異性体もしくは立体異性体の混合物もしくは薬学的に許容される塩であっ
て、式中、
Ｊは、Ｊ１、Ｊ２、Ｊ３、Ｊ４、Ｊ５、Ｊ６、Ｊ７、Ｊ８、またはＪ９であり、
【化３４０】
2015523365.tif 000029
は、Ｔ１、Ｔ２、Ｔ３、Ｔ４、Ｔ５、Ｔ６、Ｔ７、Ｔ８、Ｔ９、Ｔ１０、Ｔ１１、Ｔ１２
、Ｔ１３、またはＴ１４であり、
Ｌは、Ｌ１、Ｌ２、Ｌ３、Ｌ４、Ｌ５、Ｌ６、Ｌ７、Ｌ８、Ｌ９、またはＬ１０であり
、
Ｘは、−Ｏ−、−ＣＨ２−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＳＯ
２−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ１６）−、−Ｓ−、＝Ｎ−Ｏ−、または結合であり、
Ａは、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、６〜１０員のアリーレン、５〜１０員のヘテロ
アリーレン、または４〜１０員のヘテロシクレンであり、ここで、前記アリーレン、ヘテ
ロシクレン、またはヘテロアリーレンのいずれかは、１〜４個のＺ１基で必要に応じて置
換されており、
Ｍは、結合、Ｃ１〜Ｃ６アルキレン、−Ｏ−、または−Ｎ（Ｒ１６）−であり、
Ｒ１は、ＨまたはＦであり、
Ｒ３、Ｒ４、およびＲ５は、それぞれ独立に、ＨまたはＺ１から選択され、
Ｑは、Ｑ１、Ｑ２、Ｑ３、Ｑ４、Ｑ５、Ｑ６、またはＱ７であり、
Ｅは、Ｅ１、Ｅ２、Ｅ３、Ｅ４、Ｅ５、またはＥ６であり、
Ｇは、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯＮＨＳＯ２Ｚ２、テトラゾリル、−ＣＯＮＨＰ（Ｏ）（Ｒ１
６）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）（Ｒ１６）、および−Ｐ（Ｏ）（Ｒ１６）２であり、
【化３４１】
2015523365.tif 000030
は、Ｕ１、Ｕ２、Ｕ３、Ｕ４、Ｕ５、Ｕ６、またはＵ７であり、
Ｊ１はハロゲンであり、
Ｊ２は−ＯＨであり、かつＲ１はＨであり、
Ｊ３は−ＮＲ１７Ｒ１８であり、かつＲ１はＨであり、
Ｊ４はＣ１〜Ｃ８アルキルであり、
Ｊ５は、１〜４個のＺ３基で置換されているＣ１〜Ｃ８アルキルであり、
Ｊ６は、１〜４個のＺ３基で必要に応じて置換されているＣ３〜Ｃ８カルボシクリルで
あり、
Ｊ７は、１〜４個のＺ３基で必要に応じて置換されているＣ６〜Ｃ１０アリール、５〜
１０員のヘテロアリール、または４〜１０員のヘテロシクリルであり、
Ｊ８は、１〜４個のＺ３基で必要に応じて置換されているＣ１〜Ｃ８アルコキシであり
、かつＲ１はＨであり、
Ｊ９は、１〜４個のＺ３基で必要に応じて置換されているＣ３〜Ｃ８カルボシクリルオ
キシであり、かつＲ１はＨであり、
Ｔ１は、２個の隣接炭素を介してＬおよびＭに結合しているＣ３〜Ｃ８カルボシクリレ
ンであり、
Ｔ２は、２個の隣接炭素を介してＬおよびＭに結合しているＣ３〜Ｃ８カルボシクレン
であり、ここで、前記カルボシクリレンは、１〜４個のＣ１〜Ｃ８アルキル基で置換され
ており、
Ｔ３は、２個の隣接炭素を介してＬおよびＭに結合しているＣ３〜Ｃ８カルボシクレン
であり、ここで、前記カルボシクリレンは、１〜４個のハロゲン原子で置換されており、
前記カルボシクリレンは、１〜４個のＣ１〜Ｃ６アルキル基で必要に応じて置換されてお
り、
Ｔ４は、２個の隣接炭素を介してＬおよびＭに結合しているＣ３〜Ｃ８カルボシクレン
であり、ここで、前記カルボシクリレンは、Ｃ１〜Ｃ８アルキル基で必要に応じて置換さ
れており、ここで、前記アルキル基は、１〜４個のＺ３基で必要に応じて置換されており
、
Ｔ５は、２個の隣接炭素を介してＬおよびＭに結合している４〜１０員のヘテロシクレ
ンであり、
Ｔ６は、炭素原子を介してＬに結合しており、かつＮ原子を介してＭに結合している４
〜１０員のヘテロシクレンであり、ここで、前記ヘテロシクレンは、１〜４個のＺ１基で
必要に応じて置換されており、
Ｔ７は、炭素原子を介してＭに結合しており、かつＮ原子を介してＬに結合している４
〜１０員のヘテロシクレンであり、ここで、前記ヘテロシクレンは、１〜４個のＺ１基で
必要に応じて置換されており、
Ｔ８は、２個の隣接炭素を介してＬおよびＭに結合している４〜１０員のヘテロシクレ
ンであり、ここで、前記ヘテロシクレンは、１〜４個のＺ１基で必要に応じて置換されて
おり、
Ｔ９は、２個の隣接炭素を介してＬおよびＭに結合しているＣ５〜Ｃ１２スピロ二環式
カルボシクリレンであり、ここで、前記スピロ二環式カルボシクリレンは、１〜４個のＺ
１基で必要に応じて置換されており、
Ｔ１０は、２個の隣接炭素を介してＬおよびＭに結合しているＣ５〜Ｃ１２縮合二環式
カルボシクリレンであり、ここで、前記縮合二環式カルボシクリレンは、１〜４個のＺ１
基で必要に応じて置換されており、
Ｔ１１は、２個の隣接炭素を介してＬおよびＭに結合しているＣ５〜Ｃ１２架橋二環式
カルボシクリレンであり、ここで、前記架橋二環式カルボシクリレンは、１〜４個のＺ１
基で必要に応じて置換されており、
Ｔ１２は、２個の非隣接炭素を介してＬおよびＭに結合しているＣ４〜Ｃ８カルボシク
レン（ｃａｒｂｏｃｙｌｅｎｅ）であり、ここで、前記カルボシクレンは、１〜４個のＺ
１基で必要に応じて置換されており、
Ｔ１３は、２個の隣接原子を介してＬおよびＭに結合している５〜８員の縮合、架橋、
またはスピロ二環式ヘテロシクレンであり、ここで、前記ヘテロシクレンは、１〜４個の
Ｚ１基で必要に応じて置換されており、
Ｔ１４は、２個の隣接炭素を介してＬおよびＭに結合しているＣ３〜Ｃ８カルボシクリ
レンであり、ここで、前記カルボシクリレンは、１〜４個のＺ４基で必要に応じて置換さ
れており、
Ｌ１は、Ｃ１〜Ｃ８アルキレンまたはＣ２〜Ｃ８アルケニレンであり、
Ｌ２は、Ｃ１〜Ｃ８アルキレンまたはＣ２〜Ｃ８アルケニレンであり、ここで、前記Ｃ
１〜Ｃ８アルキレンは、１〜４個のハロゲンで置換されているか、または前記Ｃ２〜Ｃ８
アルケニレンは、１〜４個のハロゲンで置換されており、
Ｌ３は、Ｃ１〜Ｃ８アルキレンまたはＣ２〜Ｃ８アルケニレンであり、ここで、前記Ｃ
１〜Ｃ８アルキレンは、１〜４個のＺ４基で置換されているか、または前記Ｃ２〜Ｃ８ア
ルケニレンは、１〜４個のＺ４基で置換されており、かつそれぞれが、１〜４個のハロゲ
ンで必要に応じて置換されており、
Ｌ４は、一緒になってスピロＣ３〜Ｃ８カルボシクリル基を形成している２個のジェミ
ナルのＣ１〜Ｃ４アルキル基で置換されているＣ１〜Ｃ８アルキレンまたはＣ２〜Ｃ８ア
ルケニレンであり、ここで、Ｌ４は、１〜４個のＺ１基で必要に応じて置換されており、
Ｌ５は、Ｏ、Ｓ、またはＮ原子によって
【化３４２】
2015523365.tif 000031
に連結されている２〜８員のヘテロアルキレンまたは４〜８員のヘテロアルケニレンであ
り、前記ヘテロアルキレンまたはヘテロアルケニレンは、１〜４個のＺ３基で必要に応じ
て置換されており、
Ｌ６は、炭素原子によって
【化３４３】
2015523365.tif 000032
に連結されている２〜８員のヘテロアルキレンまたは５〜８員のヘテロアルケニレンであ
り、前記ヘテロアルキレンまたはヘテロアルケニレンは、１〜４個のハロゲン原子で置換
され、そして、１〜４個のＺ４基で必要に応じて置換されており、
Ｌ７は、炭素原子によって
【化３４４】
2015523365.tif 000033
に連結されている２〜８員のヘテロアルキレンまたは４〜８員のヘテロアルケニレンであ
り、前記ヘテロアルキレンまたはヘテロアルケニレンは、１〜４個のＺ４基で必要に応じ
て置換されており、
Ｌ８はＬ８Ａ−Ｌ８Ｂ−Ｌ８Ｃであり、ここで、Ｌ８ＡおよびＬ８Ｃは、それぞれ独立
に、Ｃ１〜Ｃ６アルキレン、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキレン、Ｃ２〜Ｃ６アルケニレン、ま
たは結合から選択され、Ｌ８Ｂは、Ｎ、Ｏ、またはＳから選択される０〜３個のヘテロ原
子を含有する３〜６員の飽和または不飽和環であり、ここで、Ｌ８ＡおよびＬ８Ｃは、２
個の異なる環原子でＬ８Ｂに結合しており、Ｌ８Ｂは、１〜４個のＺ１基で必要に応じて
置換されており、
Ｌ９は、１〜４個のＺ１基で必要に応じて置換されているＣ２〜Ｃ８アルキニレンであ
り、
Ｌ１０は、一緒になって４〜８員のスピロヘテロシクリル基を形成している２個のジェ
ミナルのＺ１基で置換されているＣ１〜Ｃ８アルキレンまたはＣ３〜Ｃ８アルケニレンで
あり、ここで、Ｌ１０は、１〜４個のＺ１基で必要に応じて置換されており、
Ｕ１は、１〜４個のＷ基で必要に応じて置換されているＣ６〜Ｃ１４員のアリーレンで
あり、
Ｕ２は、１〜４個のＷ基で必要に応じて置換されているＣ３〜Ｃ８員のカルボシクリレ
ンであり、
Ｕ３は、ＣまたはＮから選択される１個または複数の環原子上に位置する１〜４個のＷ
基で必要に応じて置換されている４〜１４員のヘテロシクレンであり、
Ｕ４は、Ｎ、Ｏ、またはＳから独立に選択される１、２、または３個のヘテロ原子を含
有する５または６員の単環式ヘテロアリーレンであり、ここで、前記ヘテロアリーレンは
、ＣまたはＮから選択される１個または複数の環原子上に位置する１〜４個のＷ基で必要
に応じて置換されており、
Ｕ５は、Ｎ、Ｏ、またはＳから独立に選択される１、２、または３個のヘテロ原子環原
子を含有する８、９、または１０員の縮合二環式ヘテロアリーレンであり、ここで、前記
ヘテロアリーレンは、ＣまたはＮから選択される１個または複数の環原子上に位置する１
〜４個のＷ基で必要に応じて置換されており、
Ｕ６は、Ｎ、Ｏ、またはＳから独立に選択される１、２、３、または４個のヘテロ原子
環原子を含有する１１〜１４員の縮合三環式ヘテロアリーレンであり、ここで、前記ヘテ
ロアリーレンは、ＣまたはＮから選択される１個または複数の環原子上に位置する１〜４
個のＷ基で必要に応じて置換されており、
Ｕ７は、Ｎ、Ｏ、またはＳから独立に選択される４個のヘテロ原子環原子を含有する８
〜１０員の縮合二環式ヘテロアリーレンであり、ここで、前記ヘテロアリールは、Ｃまた
はＮから選択される１個または複数の環原子上に位置する１〜２個のＷ基で必要に応じて
置換されており、
Ｗは、独立に、Ｗ１、Ｗ２、Ｗ３、Ｗ４、Ｗ５、Ｗ６、またはＷ７であり、
Ｗ１は、オキソ、ハロゲン、−ＯＲ６、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＣＮ、−ＣＦ３、−Ｓ
Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）２Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（
Ｏ）Ｒ６、−ＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｓ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、Ｃ３
〜Ｃ８カルボシクリル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−Ｎ（
Ｒ６）２、−ＮＲ６（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、ハロ（Ｃ１〜Ｃ
６アルコキシ）、−ＮＲ６ＳＯ２Ｒ６、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）２、−ＮＨＣＯＯＲ６、−Ｎ
ＨＣＯＮＨＲ６、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５〜１４員のヘテロアリール、４〜１０員のヘ
テロシクリル、または−Ｏ（４〜１０員のヘテロシクリル）であり、ここで、前記Ｗ１の
アルキル、カルボシクリル、シクロアルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アリー
ル、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルは、１〜４個のＺ１ｃ基で必要に応じて置換
されており、
各Ｒ６は、Ｈ、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、またはＣ１〜Ｃ６アルキルから独立に選択され
、ここで、前記アリールまたはアルキルは、ハロゲン原子、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜
Ｃ１０アリール、Ｃ３〜Ｃ８カルボシクリル、５〜１４員のヘテロアリール、４〜１０員
のヘテロシクリル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ）、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル
）、−ＳＨ、−Ｓ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ１
〜Ｃ６アルキル）２、−ＮＨＣＯＯ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＮＨＣＯ（Ｃ１〜Ｃ６ア
ルキル）、−ＮＨＣＯＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＣＯ２（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２から独立に選択される１〜４個の置換基で
必要に応じて置換されており、
Ｗ２は、５〜１４員のヘテロアリールまたはＣ６〜Ｃ１０アリールで置換されているＣ
１〜Ｃ６アルコキシであり、ここで、前記ヘテロアリールまたはアリールは、１〜４個の
Ｚ１基で置換されており、
Ｗ３は、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｃ３〜Ｃ８カルボシクリル、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ
１〜Ｃ６ハロアルキル、４〜１０員のヘテロシクリル、または５〜１４員のヘテロアリー
ルで置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニルであり、ここで、前記アリール、カルボシクリ
ル、アルキル、ハロアルキル、ヘテロシクリル、またはヘテロアリールは、１〜４個のＺ
１基で必要に応じて置換されており、
Ｗ４は−ＳＦ５であり、
Ｗ５は−Ｏ（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）ＯＲ２２であり、ここで、Ｒ２２は、Ｃ６〜Ｃ１０
アリール、５〜１４員のヘテロアリール、または４〜１０員のヘテロシクリルであり、前
記アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルは、１〜４個のＺ１基で必要に応じ
て置換されており、
Ｗ６は−Ｏ（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）ＮＲ１６Ｒ２２であり、ここで、Ｒ２２は、Ｃ６〜
Ｃ１０アリール、５〜１４員のヘテロアリール、または４〜１０員のヘテロシクリルであ
り、前記アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルは、１〜４個のＺ１基で必要
に応じて置換されており、
Ｗ７は−Ｏ（５〜１４員のヘテロアリール）であり、ここで、前記−Ｏ（５〜１４員の
ヘテロアリール）は、１〜４個のＺ１基で必要に応じて置換されており、
Ｅ１はＣ２〜Ｃ６アルケニルであり、
Ｅ２はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、
Ｅ３はＣ１〜Ｃ６ハロアルキルであり、
Ｅ４はＣ２〜Ｃ６ハロアルケニルであり、
Ｅ５はＣ３〜Ｃ６カルボシクリルであり、
Ｅ６は、−ＯＣＨ３、−ＯＣＤ３、−ＯＣＦ３、または−ＯＣＦ２Ｈで置換されている
Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、
Ｑ１は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ３〜Ｃ８カルボシクリル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール
、５〜６員のヘテロアリール、または５〜６員のヘテロシクリルであり、ここで、Ｑ１が
Ｈではない場合、前記Ｑ１は、ハロゲン、−ＯＲ６、−ＳＲ６、−Ｎ（Ｒ６）２、Ｃ６〜
Ｃ１０アリール、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコ
キシ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｓ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６ア
ルキル）、−ＮＲ６ＳＯ２Ｚ２、−ＳＯ２ＮＲ１７Ｒ１８、−ＮＨＣＯＯＲ１６、−ＮＨ
ＣＯＺ２、−ＮＨＣＯＮＨＲ１６、−ＣＯ２Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）Ｒ６、または−ＣＯＮ（Ｒ
６）２から独立に選択される１〜３個の置換基で必要に応じて置換されており、
Ｑ２は、１〜４個のＺ１基で必要に応じて置換されているＣ５〜Ｃ１０スピロ二環式カ
ルボシクリルであり、
Ｑ３は、１〜４個のＺ１基で必要に応じて置換されているＣ５〜Ｃ１０縮合二環式カル
ボシクリルであり、
Ｑ４は、１〜４個のＺ１基で必要に応じて置換されているＣ５〜Ｃ１０架橋二環式カル
ボシクリルであり、
Ｑ５は、Ｎ、Ｏ、またはＳから選択される１個のヘテロ原子を有する４員のヘテロシク
リルであり、ここで、Ｑ５は、アルキルまたは１〜４個のＺ３基で必要に応じて置換され
ており、
Ｑ６は、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ３〜Ｃ８カルボシクリル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５
〜６員のヘテロアリール、または５〜６員のヘテロシクリルであり、ここで、Ｑ６は、１
個のオキソ基と、ハロゲン、−ＯＲ６、−ＳＲ６、−Ｎ（Ｒ６）２、Ｃ６〜Ｃ１０アリー
ル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、−ＮＯ
２、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｓ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６アル
キル）、−ＮＲ６ＳＯ２Ｚ２、−ＳＯ２ＮＲ１７Ｒ１８、−ＮＨＣＯＯＲ１６、−ＮＨＣ
ＯＺ２、−ＮＨＣＯＮＨＲ１６、−ＣＯ２Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）Ｒ６、または−ＣＯＮ（Ｒ６
）２から独立に選択される０〜３個の置換基とで置換されており、
Ｑ７はＣ３〜Ｃ８カルボシクリルであり、ここで、Ｑ７は、４〜８個のＦ原子で置換さ
れており、Ｑ７の各炭素は、０〜２個のＦ原子で置換されており、
各Ｚ１は、独立に、オキソ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、
Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ３〜Ｃ８カルボシクリル、Ｃ５〜Ｃ１０二環式カルボシクリル
、Ｃ１〜Ｃ８ハロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５〜１４員のヘテロアリール、４〜
１０員のヘテロシクリル、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｃ（Ｏ）
ＮＲ１７Ｒ１８、−ＮＲ１７Ｒ１８、−ＮＲ１６Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−ＮＲ１６Ｃ（Ｏ）Ｎ
Ｒ１７Ｒ１８、−ＮＲ１６Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−ＮＲ１６Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１７Ｒ１８、−
ＮＲ１６Ｓ（Ｏ）２ＯＲ１６、−ＯＲ１６、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１６、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１７
Ｒ１８、−ＳＲ１６、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６または−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１
７Ｒ１８であり、ここで、Ｚ１の任意のアルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシク
リル、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルは、１〜４個のＺ１ａ基で必要
に応じて置換されており、
各Ｚ１ａは、独立に、オキソ、ハロゲン、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニ
ル、Ｃ３〜Ｃ８カルボシクリル、Ｃ５〜Ｃ１０二環式カルボシクリル、Ｃ１〜Ｃ８ハロア
ルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５〜１４員のヘテロアリール、４〜１０員のヘテロシク
リル、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１７Ｒ１８、−
ＮＲ１７Ｒ１８、−ＮＲ１６Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−ＮＲ１６Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−ＮＲ１６
Ｃ（Ｏ）ＮＲ１７Ｒ１８、−ＮＲ１６Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−ＮＲ１６Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１７
Ｒ１８、−ＮＲ１６Ｓ（Ｏ）２ＯＲ１６、−ＯＲ１６、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１６、−ＯＣ（Ｏ
）ＮＲ１７Ｒ１８、−ＳＲ１６、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６または−Ｓ（Ｏ
）２ＮＲ１７Ｒ１８であり、ここで、Ｚ１ａの任意のアルケニル、アルキニル、カルボシ
クリル、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルは、１〜４個のＺ１ｃ基で必
要に応じて置換されており、
各Ｒ１６は、独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８ア
ルキニル、Ｃ３〜Ｃ８カルボシクリル、Ｃ５〜Ｃ１０二環式カルボシクリル、Ｃ６〜Ｃ１
０アリール、５〜１４員のヘテロアリール、または４〜１０員のヘテロシクリルであり、
ここで、Ｒ１６の任意のアルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、アリール
、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルは、１〜４個のＺ１ｃ基で必要に応じて置換さ
れており、
各Ｚ１ｃは、独立に、オキソ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ３〜Ｃ８カルボシク
リル、Ｃ５〜Ｃ１０二環式カルボシクリル、Ｃ１〜Ｃ８ハロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリ
ール、５〜１４員のヘテロアリール、４〜１０員のヘテロシクリル、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）
（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜
Ｃ８アルキル）２、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ８アルキ
ル）２、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ８アルキ
ル）、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ８アルキル
）、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルコキシ、Ｃ５〜Ｃ１０二環式カルボシクリルオキシ、−Ｓ（Ｃ
１〜Ｃ８アルキル）、または−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）２であり、ここで、
Ｚ１ｃの任意のアルキル、カルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル
、またはシクロアルコキシ部分は、１〜４個のハロゲン原子またはＣ１〜Ｃ６アルコキシ
基で必要に応じて置換されており、
Ｒ１７およびＲ１８は、それぞれ独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケ
ニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ３〜Ｃ８カルボシクリル、Ｃ５〜Ｃ１０二環式カルボシ
クリル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５〜１４員の
ヘテロアリール、または４〜１０員のヘテロシクリルであり、ここで、Ｒ１７またはＲ１
８の任意のアルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、アリール、ヘテロアリ
ール、またはヘテロシクリルは、１〜４個のＺ１ｃ基で必要に応じて置換されているか、
またはＲ１７およびＲ１８は、それらが結合している窒素と一緒に、４〜７員のヘテロシ
クリル基を形成しており、ここで、前記４〜７員のヘテロシクリル基は、１〜４個のＺ１
ｃ基で必要に応じて置換されており、
各Ｚ２は、独立に、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ３〜Ｃ８カルボシクリル、Ｃ５〜Ｃ１０二
環式カルボシクリル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５〜１４員のヘテロアリール、４〜１０員
のヘテロシクリル、−ＮＲ１７Ｒ１８、または−ＯＲ１６であり、ここで、Ｚ２の任意の
アルキル、カルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリル部分は、
１〜４個のＺ２ａ基で必要に応じて置換されており、
各Ｚ２ａは、独立に、オキソ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル
、Ｃ３〜Ｃ８カルボシクリル、Ｃ５〜Ｃ１０二環式カルボシクリル、Ｃ１〜Ｃ８ハロアル
キル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５〜１４員のヘテロアリール、４〜１０員のヘテロシクリ
ル、−（Ｃ２〜Ｃ８アルキニル）アリール、−（Ｃ２〜Ｃ８アルキニル）ヘテロアリール
、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−
Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ
）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＯＨ、−Ｏ
（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ）、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルコキシ
、−Ｓ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、または−ＳＯ２Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２であり、こ
こで、Ｚ２ａの任意のアルキル、アルキニル、カルボシクリル、シクロアルコキシ、アリ
ール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリル部分は、１〜４個のハロゲンまたはＣ１〜
Ｃ６アルコキシ基で必要に応じて置換されており、
各Ｚ３は、独立に、オキソ、ハロゲン、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル
、Ｃ３〜Ｃ８カルボシクリル、Ｃ５〜Ｃ１０二環式カルボシクリル、Ｃ１〜Ｃ８ハロアル
キル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５〜１４員のヘテロアリール、４〜１０員のヘテロシクリ
ル、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１７Ｒ１８、−ＮＲ１７Ｒ１８、−Ｎ
Ｒ１６Ｃ（Ｏ）ＮＲ１７Ｒ１８、−ＯＲ１６、−ＳＲ１６、または−ＳＯ２Ｒ１６であり
、ここで、Ｚ３の任意のアルケニル、アルキニル、カルボシクリル、アリール、ヘテロア
リール、またはヘテロシクリル部分は、１〜４個のハロゲンで必要に応じて置換されてお
り、
各Ｚ４は、独立に、オキソ、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ３〜Ｃ
８カルボシクリル、Ｃ５〜Ｃ１０二環式カルボシクリル、Ｃ１〜Ｃ８ハロアルキル、Ｃ６
〜Ｃ１０アリール、５〜１４員のヘテロアリール、４〜１０員のヘテロシクリル、−ＣＮ
、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１７Ｒ１８、−ＮＲ１７Ｒ１８、−ＮＲ１６Ｃ（
Ｏ）ＮＲ１７Ｒ１８、−ＯＲ１６、−ＳＲ１６、または−ＳＯ２Ｒ１６であり、ここで、
Ｚ４の任意のアルケニル、アルキニル、カルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ま
たはヘテロシクリル部分は、１〜４個のハロゲンで必要に応じて置換されている、
化合物またはその立体異性体もしくは立体異性体の混合物もしくは薬学的に許容される塩
。
（項目３０）
Ａが、−Ｃ（Ｏ）−、６〜１０員のアリーレン、または５〜６員のヘテロアリーレンで
あり、ここで、前記アリーレンまたはヘテロアリーレンが、１〜４個のハロゲンまたはハ
ロアルキル基で必要に応じて置換されている、項目２９に記載の化合物またはその立体
異性体もしくは立体異性体の混合物、薬学的に許容される塩。
（項目３１）
Ｍが−Ｏ−または結合である、項目２９または３０に記載の化合物またはその立体異
性体もしくは立体異性体の混合物もしくは薬学的に許容される塩。
（項目３２）
Ｇが、−ＣＯ２Ｈまたは−ＣＯＮＨＳＯ２Ｚ２である、項目２９〜３１のいずれか一
項に記載の化合物またはその立体異性体もしくは立体異性体の混合物もしくは薬学的に許
容される塩。
（項目３３）
Ｒ３、Ｒ４、およびＲ５のうちの一つがＺ１であり、その他の二つがＨである、項目
２９〜３２のいずれか一項に記載の化合物またはその立体異性体もしくは立体異性体の混
合物もしくは薬学的に許容される塩。
（項目３４）
Ｒ３、Ｒ４、およびＲ５がそれぞれＨである、項目２９〜３２のいずれか一項に記載
の化合物またはその立体異性体もしくは立体異性体の混合物もしくは薬学的に許容される
塩。
（項目３５）
Ｘが、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｏ−、または直接結合である、項目２９〜３４のいずれか
一項に記載の化合物またはその立体異性体もしくは立体異性体の混合物もしくは薬学的に
許容される塩。
（項目３６）
Ｇが、
【化３４５】
2015523365.tif 000034
である、項目２９〜３５のいずれか一項に記載の化合物またはその立体異性体もしくは
立体異性体の混合物もしくは薬学的に許容される塩。
（項目３７）
式（ＩＩ）の化合物
【化３４６】
2015523365.tif 000035
またはその立体異性体もしくは立体異性体の混合物もしくは薬学的に許容される塩であっ
て、式中、
Ｍは−Ｏ−であり、
Ｊは、Ｊ１、Ｊ２、Ｊ３、Ｊ４、Ｊ５、Ｊ６、Ｊ７、Ｊ８、またはＪ９であり、
【化３４７】
2015523365.tif 000036
は、Ｔ１、Ｔ２、Ｔ３、Ｔ４、Ｔ５、Ｔ７、Ｔ８、Ｔ９、Ｔ１０、Ｔ１１、Ｔ１２、Ｔ１
３、またはＴ１４であり、
Ｌは、Ｌ１、Ｌ２、Ｌ３、Ｌ４、Ｌ５、Ｌ６、Ｌ７、Ｌ８、Ｌ９、またはＬ１０であり
、
Ｒ１は、ＨまたはＦであり、
Ｑは、Ｑ１、Ｑ２、Ｑ３、Ｑ４、Ｑ５、Ｑ６、またはＱ７であり、
Ｅは、Ｅ１、Ｅ２、Ｅ３、Ｅ４、Ｅ５、またはＥ６であり、
【化３４８】
2015523365.tif 000037
は、Ｕ１、Ｕ２、Ｕ３、Ｕ４、Ｕ５、Ｕ６、またはＵ７であり、
Ｊ１はハロゲンであり、
Ｊ２は−ＯＨであり、かつＲ１はＨであり、
Ｊ３は−ＮＲ１７Ｒ１８であり、かつＲ１はＨであり、
Ｊ４はＣ１〜Ｃ８アルキルであり、
Ｊ５は、１〜４個のＺ３基で必要に応じて置換されているＣ１〜Ｃ８アルキルであり、
Ｊ６は、１〜４個のＺ３基で必要に応じて置換されているＣ３〜Ｃ８カルボシクリルで
あり、
Ｊ７は、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５〜１４員のヘテロアリール、または４〜１０員のヘ
テロシクリルであり、前記Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５〜１４員のヘテロアリール、４〜１
０員のヘテロシクリルのいずれも、１〜４個のＺ３基で必要に応じて置換されており、
Ｊ８は、１〜４個のＺ３基で必要に応じて置換されているＣ１〜Ｃ８アルコキシであり
、かつＲ１はＨであり、
Ｊ９は、１〜４個のＺ３基で必要に応じて置換されているＣ３〜Ｃ８カルボシクリルオ
キシであり、かつＲ１はＨであり、
Ｔ１は、２個の隣接炭素を介してＬおよびＭに結合しているＣ３〜Ｃ８カルボシクリレ
ンであり、
Ｔ２は、２個の隣接炭素を介してＬおよびＭに結合しているＣ３〜Ｃ８カルボシクリレ
ンであり、ここで、前記カルボシクリレンは、１〜４個のＣ１〜Ｃ８アルキル基で必要に
応じて置換されており、
Ｔ３は、２個の隣接炭素を介してＬおよびＭに結合しているＣ３〜Ｃ８カルボシクリレ
ンであり、ここで、前記カルボシクリレンは、１〜４個のハロゲン原子で必要に応じて置
換されており、前記カルボシクリレンは、１〜４個のＣ１〜Ｃ６アルキル基で必要に応じ
て置換されており、
Ｔ４は、２個の隣接炭素を介してＬおよびＭに結合しているＣ３〜Ｃ８カルボシクリレ
ンであり、ここで、前記カルボシクリレンは、Ｃ１〜Ｃ８アルキル基で必要に応じて置換
されており、ここで、前記アルキル基は、１〜４個のＺ３基で必要に応じて置換されてお
り、
Ｔ５は、２個の隣接炭素を介してＬおよびＭに結合している４〜１０員のヘテロシクレ
ンであり、
Ｔ７は、炭素原子を介してＭに結合しており、かつＮ原子を介してＬに結合している４
〜１０員のヘテロシクレンであり、ここで、前記ヘテロシクレンは、１〜４個のＺ１基で
必要に応じて置換されており、
Ｔ８は、２個の隣接炭素を介してＬおよびＭに結合している４〜１０員のヘテロシクレ
ンであり、ここで、前記ヘテロシクレンは、１〜４個のＺ１基で必要に応じて置換されて
おり、
Ｔ９は、２個の隣接炭素を介してＬおよびＭに結合しているＣ５〜Ｃ１２スピロ二環式
カルボシクリレンであり、ここで、前記スピロ二環式カルボシクリレンは、１〜４個のＺ
１基で必要に応じて置換されており、
Ｔ１０は、２個の隣接炭素を介してＬおよびＭに結合しているＣ５〜Ｃ１２縮合二環式
カルボシクリレンであり、ここで、前記縮合二環式カルボシクリレンは、１〜４個のＺ１
基で必要に応じて置換されており、
Ｔ１１は、２個の隣接炭素を介してＬおよびＭに結合しているＣ５〜Ｃ１２架橋二環式
カルボシクリレンであり、ここで、前記架橋二環式カルボシクリレンは、１〜４個のＺ１
基で必要に応じて置換されており、
Ｔ１２は、２個の非隣接炭素を介してＬおよびＭに結合しているＣ４〜Ｃ８カルボシク
リレンであり、ここで、前記カルボシクリレンは、１〜４個のＺ１基で必要に応じて置換
されており、
Ｔ１３は、２個の隣接原子を介してＬおよびＭに結合している５〜８員の縮合、架橋、
またはスピロ二環式ヘテロシクレンであり、ここで、前記ヘテロシクレンは、１〜４個の
Ｚ１基で必要に応じて置換されており、
Ｔ１４は、２個の隣接炭素を介してＬおよびＭに結合しているＣ３〜Ｃ８カルボシクリ
レンであり、ここで、前記カルボシクリレンは、１〜４個のＺ４基で必要に応じて置換さ
れており、
Ｌ１は、Ｃ１〜Ｃ８アルキレンまたはＣ２〜Ｃ８アルケニレンであり、
Ｌ２は、Ｃ１〜Ｃ８アルキレンまたはＣ２〜Ｃ８アルケニレンであり、ここで、前記Ｃ
１〜Ｃ８アルキレンは、１〜４個のハロゲンで置換されているか、または前記Ｃ２〜Ｃ８
アルケニレンは、１〜４個のハロゲンで置換されており、
Ｌ３は、Ｃ１〜Ｃ８アルキレンまたはＣ２〜Ｃ８アルケニレンであり、ここで、前記Ｃ
１〜Ｃ８アルキレンは、１〜４個のＺ４基で置換されているか、または前記Ｃ２〜Ｃ８ア
ルケニレンは、１〜４個のＺ４基で置換されており、かつそれぞれが、１〜４個のハロゲ
ンで必要に応じて置換されており、
Ｌ４は、一緒になってスピロＣ３〜Ｃ８カルボシクリル基を形成している２個のジェミ
ナルのＣ１〜Ｃ４アルキル基で置換されているＣ１〜Ｃ８アルキレンまたはＣ２〜Ｃ８ア
ルケニレンであり、ここで、Ｌ４は、１〜４個のＺ１基で必要に応じて置換されており、
Ｌ５は、Ｏ、Ｓ、またはＮ原子によって
【化３４９】
2015523365.tif 000038
に連結されている２〜８員のヘテロアルキレンまたは４〜８員のヘテロアルケニレンであ
り、前記ヘテロアルキレンまたはヘテロアルケニレンは、１〜４個のＺ３基で必要に応じ
て置換されており、
Ｌ６は、炭素原子によって
【化３５０】
2015523365.tif 000039
に連結されている２〜８員のヘテロアルキレンまたは５〜８員のヘテロアルケニレンであ
り、前記ヘテロアルキレンまたはヘテロアルケニレンは、１〜４個のハロゲン原子で置換
され、そして、１〜４個のＺ４基で必要に応じて置換されており、
Ｌ７は、炭素原子によって
【化３５１】
2015523365.tif 000040
に連結されている２〜８員のヘテロアルキレンまたは４〜８員のヘテロアルケニレンであ
り、前記ヘテロアルキレンまたはヘテロアルケニレンは、１〜４個のＺ４基で必要に応じ
て置換されており、
Ｌ８はＬ８Ａ−Ｌ８Ｂ−Ｌ８Ｃであり、ここで、Ｌ８ＡおよびＬ８Ｃは、それぞれ独立
に、Ｃ１〜Ｃ６アルキレン、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキレン、Ｃ２〜Ｃ６アルケニレン、ま
たは結合から選択され、Ｌ８Ｂは、Ｎ、Ｏ、またはＳから選択される０〜３個のヘテロ原
子を含有する３〜６員の飽和または不飽和環であり、ここで、Ｌ８ＡおよびＬ８Ｃは、２
個の異なる環原子でＬ８Ｂに結合しており、Ｌ８Ｂは、１〜４個のＺ１基で必要に応じて
置換されており、
Ｌ９は、１〜４個のＺ１基で必要に応じて置換されているＣ２〜Ｃ８アルキニレンであ
り、
Ｌ１０は、一緒になって４〜８員のスピロヘテロシクリル基を形成している２個のジェ
ミナルのＺ１基で置換されているＣ１〜Ｃ８アルキレンまたはＣ３〜Ｃ８アルケニレンで
あり、ここで、Ｌ１０は、１〜４個のＺ１基で必要に応じて置換されており、
Ｕ１は、１〜４個のＷ基で必要に応じて置換されているＣ６〜Ｃ１４員のアリーレンで
あり、
各Ｕ２は、１〜４個のＷ基で必要に応じて置換されているＣ３〜Ｃ８員のカルボシクリ
レンであり、
各Ｕ３は、ＣまたはＮから選択される１個または複数の環原子上に位置する１〜４個の
Ｗ基で必要に応じて置換されている４〜１４員のヘテロシクレンであり、
Ｕ４は、Ｎ、Ｏ、またはＳから独立に選択される１、２、または３個のヘテロ原子を含
有する５または６員の単環式ヘテロアリーレンであり、ここで、前記ヘテロアリーレンは
、ＣまたはＮから選択される１個または複数の環原子上に位置する１〜４個のＷ基で必要
に応じて置換されており、
Ｕ５は、Ｎ、Ｏ、またはＳから独立に選択される１、２、または３個のヘテロ原子環原
子を含有する８、９、または１０員の縮合二環式ヘテロアリーレンであり、ここで、前記
ヘテロアリーレンは、ＣまたはＮから選択される１個または複数の環原子上に位置する１
〜４個のＷ基で必要に応じて置換されており、
Ｕ６は、Ｎ、Ｏ、またはＳから独立に選択される１、２、３、または４個のヘテロ原子
環原子を含有する１１〜１４員の縮合三環式ヘテロアリーレンであり、ここで、前記ヘテ
ロアリーレンは、ＣまたはＮから選択される１個または複数の環原子上に位置する１〜４
個のＷ基で必要に応じて置換されており、
Ｕ７は、Ｎ、Ｏ、またはＳから独立に選択される４個のヘテロ原子環原子を含有する８
〜１０員の縮合二環式ヘテロアリーレンであり、ここで、前記ヘテロアリールは、Ｃまた
はＮから選択される１個または複数の環原子上に位置する１〜２個のＷ基で必要に応じて
置換されており、
各Ｗは、独立に、Ｗ１、Ｗ２、Ｗ３、Ｗ４、Ｗ５、Ｗ６、またはＷ７であり、
各Ｗ１は、オキソ、ハロゲン、−ＯＲ６、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＣＮ、−ＣＦ３、−
ＳＲ６、−Ｃ（Ｏ）２Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ
（Ｏ）Ｒ６、−ＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｓ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、Ｃ
３〜Ｃ８カルボシクリル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−Ｎ
（Ｒ６）２、−ＮＲ６（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、ハロ（Ｃ１〜
Ｃ６アルコキシ）、−ＮＲ６ＳＯ２Ｒ６、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）２、−ＮＨＣＯＯＲ６、−
ＮＨＣＯＮＨＲ６、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５〜１４員のヘテロアリール、４〜１０員の
ヘテロシクリル、または−Ｏ（４〜１０員のヘテロシクリル）であり、ここで、前記Ｗ１
のアルキル、カルボシクリル、シクロアルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アリ
ール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルは、１〜４個のＺ１ｃ基で必要に応じて置
換されており、
各Ｒ６は、Ｈ、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、またはＣ１〜Ｃ６アルキルから独立に選択され
、ここで、前記アリールまたはアルキルは、ハロゲン原子、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜
Ｃ１０アリール、Ｃ３〜Ｃ８カルボシクリル、５〜１４員のヘテロアリール、４〜１０員
のヘテロシクリル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ）、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル
）、−ＳＨ、−Ｓ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ１
〜Ｃ６アルキル）２、−ＮＨＣＯＯ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＮＨＣＯ（Ｃ１〜Ｃ６ア
ルキル）、−ＮＨＣＯＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＣＯ２（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２から独立に選択される１〜４個の置換基で
必要に応じて置換されており、
各Ｗ２は、５〜１４員のヘテロアリールまたはＣ６〜Ｃ１０アリールで置換されている
Ｃ１〜Ｃ６アルコキシであり、ここで、前記ヘテロアリールまたはアリールは、１〜４個
のＺ１ｃ基で置換されており、
各Ｗ３は、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｃ３〜Ｃ８カルボシクリル、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、
Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、４〜１０員のヘテロシクリル、または５〜１４員のヘテロアリ
ールで置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニルであり、ここで、前記アリール、カルボシク
リル、アルキル、ハロアルキル、ヘテロシクリル、またはヘテロアリールは、１〜４個の
Ｚ１基で必要に応じて置換されており、
各Ｗ４は−ＳＦ５であり、
各Ｗ５は−Ｏ（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）ＯＲ２２であり、ここで、Ｒ２２は、１〜４個の
Ｚ１基で必要に応じて置換されているＣ６〜Ｃ１０アリール、５〜１４員のヘテロアリー
ル、または４〜１０員のヘテロシクリルであり、
各Ｗ６は−Ｏ（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）ＮＲ１６Ｒ２２であり、ここで、Ｒ２２は、１〜
４個のＺ１基で必要に応じて置換されているＣ６〜Ｃ１０アリール、５〜１４員のヘテロ
アリール、または４〜１０員のヘテロシクリルであり、
各Ｗ７は−Ｏ（５〜１４員のヘテロアリール）であり、ここで、前記−Ｏ（５〜１４員
のヘテロアリール）は、１〜４個のＺ１基で必要に応じて置換されており、かつ前記−Ｏ
（５〜１４員のヘテロアリール）の２個の隣接置換基は一緒になって、Ｎ、Ｏ、またはＳ
から独立に選択される０〜３個のヘテロ原子を含有する３〜６員環式環を形成していてよ
く、
Ｅ１はＣ２〜Ｃ６アルケニルであり、
Ｅ２はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、
Ｅ３はＣ１〜Ｃ６ハロアルキルであり、
Ｅ４はＣ２〜Ｃ６ハロアルケニルであり、
Ｅ５はＣ３〜Ｃ６カルボシクリルであり、
Ｅ６は、−ＯＣＨ３、−ＯＣＤ３、−ＯＣＦ３、または−ＯＣＦ２Ｈで必要に応じて置
換されているＣ１〜Ｃ６アルキルであり、
Ｑ１は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ３〜Ｃ８カルボシクリル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール
、５〜６員のヘテロアリール、または５〜６員のヘテロシクリル基から選択され、ここで
、Ｑ１がＨではない場合、前記Ｑ１は、ハロゲン、−ＯＲ６、−ＳＲ６、−Ｎ（Ｒ６）２
、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハ
ロアルコキシ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｓ（
Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＮＲ６ＳＯ２Ｚ２、−ＳＯ２ＮＲ１７Ｒ１８、−ＮＨＣ
ＯＯＲ１６、−ＮＨＣＯＺ２、−ＮＨＣＯＮＨＲ１６、−ＣＯ２Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）Ｒ６、
および−ＣＯＮ（Ｒ６）２から独立に選択される１〜４個の置換基で必要に応じて置換さ
れており、
Ｑ２は、１〜４個のＺ１基で必要に応じて置換されているＣ５〜Ｃ１０スピロ二環式カ
ルボシクリルであり、
Ｑ３は、１〜４個のＺ１基で必要に応じて置換されているＣ５〜Ｃ１０縮合二環式カル
ボシクリルであり、
Ｑ４は、１〜４個のＺ１基で必要に応じて置換されているＣ５〜Ｃ１０架橋二環式カル
ボシクリルであり、
Ｑ５は、Ｎ、Ｏ、またはＳから選択される１個のヘテロ原子を有する４員のヘテロシク
リルであり、ここで、Ｑ５は、１〜４個のＺ３基で必要に応じて置換されており、
Ｑ６は、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ３〜Ｃ８カルボシクリル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５
〜６員のヘテロアリール、または５〜６員のヘテロシクリルであり、ここで、Ｑ６は、１
個のオキソ基と、ハロゲン、−ＯＲ６、−ＳＲ６、−Ｎ（Ｒ６）２、Ｃ６〜Ｃ１０アリー
ル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、−ＮＯ
２、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｓ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６アル
キル）、−ＮＲ６ＳＯ２Ｚ２、−ＳＯ２ＮＲ１７Ｒ１８、−ＮＨＣＯＯＲ１６、−ＮＨＣ
ＯＺ２、−ＮＨＣＯＮＨＲ１６、−ＣＯ２Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）Ｒ６、または−ＣＯＮ（Ｒ６
）２から独立に選択される０〜３個の置換基とで置換されており、
Ｑ７はＣ３〜Ｃ８カルボシクリルであり、ここで、Ｑ７は、４〜８個のＦ原子で置換さ
れており、Ｑ７の各炭素は、０〜２個のＦ原子で置換されており、
各Ｚ１は、独立に、オキソ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、
Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ３〜Ｃ８カルボシクリル、Ｃ５〜Ｃ１０二環式カルボシクリル
、Ｃ１〜Ｃ８ハロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５〜１４員のヘテロアリール、４〜
１０員のヘテロシクリル、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｃ（Ｏ）
ＮＲ１７Ｒ１８、−ＮＲ１７Ｒ１８、−ＮＲ１６Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−ＮＲ１６Ｃ（Ｏ）Ｎ
Ｒ１７Ｒ１８、−ＮＲ１６Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−ＮＲ１６Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１７Ｒ１８、−
ＮＲ１６Ｓ（Ｏ）２ＯＲ１６、−ＯＲ１６、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１６、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１７
Ｒ１８、−ＳＲ１６、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６または−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１
７Ｒ１８であり、ここで、Ｚ１の任意のアルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシク
リル、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルは、１〜４個のＺ１ａ基で必要
に応じて置換されており、
各Ｚ１ａは、独立に、オキソ、ハロゲン、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニ
ル、Ｃ３〜Ｃ８カルボシクリル、Ｃ５〜Ｃ１０二環式カルボシクリル、Ｃ１〜Ｃ８ハロア
ルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５〜１４員のヘテロアリール、４〜１０員のヘテロシク
リル、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１７Ｒ１８、−
ＮＲ１７Ｒ１８、−ＮＲ１６Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−ＮＲ１６Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−ＮＲ１６
Ｃ（Ｏ）ＮＲ１７Ｒ１８、−ＮＲ１６Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−ＮＲ１６Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１７
Ｒ１８、−ＮＲ１６Ｓ（Ｏ）２ＯＲ１６、−ＯＲ１６、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１６、−ＯＣ（Ｏ
）ＮＲ１７Ｒ１８、−ＳＲ１６、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６または−Ｓ（Ｏ
）２ＮＲ１７Ｒ１８であり、ここで、Ｚ１ａの任意のアルケニル、アルキニル、カルボシ
クリル、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルは、１〜４個のＺ１ｃ基で必
要に応じて置換されており、
各Ｒ１６は、独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８ア
ルキニル、Ｃ３〜Ｃ８カルボシクリル、Ｃ５〜Ｃ１０二環式カルボシクリル、Ｃ６〜Ｃ１
０アリール、５〜１４員のヘテロアリール、または４〜１０員のヘテロシクリルであり、
ここで、Ｒ１６の任意のアルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、アリール
、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルは、１〜４個のＺ１ｃ基で必要に応じて置換さ
れており、
各Ｚ１ｃは、独立に、オキソ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ３〜Ｃ８カルボシク
リル、Ｃ５〜Ｃ１０二環式カルボシクリル、Ｃ１〜Ｃ８ハロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリ
ール、５〜１４員のヘテロアリール、４〜１０員のヘテロシクリル、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）
（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜
Ｃ８アルキル）２、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ８アルキ
ル）２、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ８アルキ
ル）、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ８アルキル
）、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルコキシ、Ｃ５〜Ｃ１０二環式カルボシクリルオキシ、−Ｓ（Ｃ
１〜Ｃ８アルキル）、または−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）２であり、ここで、
Ｚ１ｃの任意のアルキル、カルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル
、またはシクロアルコキシ部分は、１〜４個のハロゲン原子またはＣ１〜Ｃ６アルコキシ
基で必要に応じて置換されており、
Ｒ１７およびＲ１８は、それぞれ独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケ
ニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ３〜Ｃ８カルボシクリル、Ｃ５〜Ｃ１０二環式カルボシ
クリル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５〜１４員の
ヘテロアリール、または４〜１０員のヘテロシクリルであり、ここで、Ｒ１７またはＲ１
８の任意のアルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、アリール、ヘテロアリ
ール、またはヘテロシクリルは、１〜４個のＺ１ｃ基で必要に応じて置換されているか、
またはＲ１７およびＲ１８は、それらが結合している窒素と一緒に、４〜７員のヘテロシ
クリル基を形成しており、ここで、前記４〜７員のヘテロシクリル基は、１〜４個のＺ１
ｃ基で必要に応じて置換されており、
各Ｚ２は、独立に、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ３〜Ｃ８カルボシクリル、Ｃ５〜Ｃ１０二
環式カルボシクリル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５〜１４員のヘテロアリール、４〜１０員
のヘテロシクリル、−ＮＲ１７Ｒ１８、または−ＯＲ１６であり、ここで、Ｚ２の任意の
アルキル、カルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリル部分は、
１〜４個のＺ２ａ基で必要に応じて置換されており、
各Ｚ２ａは、独立に、オキソ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル
、Ｃ３〜Ｃ８カルボシクリル、Ｃ５〜Ｃ１０二環式カルボシクリル、Ｃ１〜Ｃ８ハロアル
キル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５〜１４員のヘテロアリール、４〜１０員のヘテロシクリ
ル、−（Ｃ２〜Ｃ８アルキニル）アリール、−（Ｃ２〜Ｃ８アルキニル）ヘテロアリール
、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−
Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ
）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＯＨ、−Ｏ
（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ）、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルコキシ
、−Ｓ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、または−ＳＯ２Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２であり、こ
こで、Ｚ２ａの任意のアルキル、アルキニル、カルボシクリル、シクロアルコキシ、アリ
ール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリル部分は、１〜４個のハロゲンまたはＣ１〜
Ｃ６アルコキシ基で必要に応じて置換されており、
各Ｚ３は、独立に、オキソ、ハロゲン、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル
、Ｃ３〜Ｃ８カルボシクリル、Ｃ５〜Ｃ１０二環式カルボシクリル、Ｃ１〜Ｃ８ハロアル
キル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５〜１４員のヘテロアリール、４〜１０員のヘテロシクリ
ル、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１７Ｒ１８、−ＮＲ１７Ｒ１８、−Ｎ
Ｒ１６Ｃ（Ｏ）ＮＲ１７Ｒ１８、−ＯＲ１６、−ＳＲ１６、または−ＳＯ２Ｒ１６であり
、ここで、Ｚ３の任意のアルケニル、アルキニル、カルボシクリル、アリール、ヘテロア
リール、またはヘテロシクリル部分は、１〜４個のハロゲンで必要に応じて置換されてお
り、
各Ｚ４は、独立に、オキソ、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ３〜Ｃ
８カルボシクリル、Ｃ５〜Ｃ１０二環式カルボシクリル、Ｃ１〜Ｃ８ハロアルキル、Ｃ６
〜Ｃ１０アリール、５〜１４員のヘテロアリール、４〜１０員のヘテロシクリル、−ＣＮ
、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１７Ｒ１８、−ＮＲ１７Ｒ１８、−ＮＲ１６Ｃ（
Ｏ）ＮＲ１７Ｒ１８、−ＯＲ１６、−ＳＲ１６、または−ＳＯ２Ｒ１６であり、ここで、
Ｚ４の任意のアルケニル、アルキニル、カルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ま
たはヘテロシクリル部分は、１〜４個のハロゲンで必要に応じて置換されている、
化合物またはその立体異性体もしくは立体異性体の混合物もしくは薬学的に許容される塩
。
（項目３８）
Ｚ２が、
【化３５２】
2015523365.tif 000041
である、項目３７に記載の化合物またはその立体異性体もしくは立体異性体の混合物も
しくは薬学的に許容される塩。
（項目３９）
Ｅが、Ｅ１、Ｅ２、Ｅ３、またはＥ４である、項目３７または３８に記載の化合物ま
たはその立体異性体もしくは立体異性体の混合物もしくは薬学的に許容される塩。
（項目４０）
【化３５３】
2015523365.tif 000042
が、Ｔ１、Ｔ２、Ｔ３、Ｔ４、Ｔ９、Ｔ１０、Ｔ１１、またはＴ１４である、項目３７
から３９のいずれか一項に記載の化合物またはその立体異性体もしくは立体異性体の混合
物もしくは薬学的に許容される塩。
（項目４１）
Ｌが、Ｌ１、Ｌ２、Ｌ３、Ｌ４、Ｌ５、またはＬ６である、項目３７から４０のいず
れか一項に記載の化合物またはその立体異性体もしくは立体異性体の混合物もしくは薬学
的に許容される塩。
（項目４２）
式（ＩＩＩ）の化合物
【化３５４】
2015523365.tif 000043
またはその立体異性体もしくは立体異性体の混合物もしくは薬学的に許容される塩であっ
て、式中、
Ｍは−Ｏ−であり、
Ｊは、Ｊ１、Ｊ２、Ｊ３、Ｊ４、Ｊ５、Ｊ６、Ｊ７、Ｊ８、またはＪ９であり、
【化３５５】
2015523365.tif 000044
は、Ｔ１、Ｔ２、Ｔ３、Ｔ４、Ｔ５、Ｔ７、Ｔ８、Ｔ９、Ｔ１０、Ｔ１１、Ｔ１２、Ｔ１
３、またはＴ１４であり、
Ｌは、Ｌ１、Ｌ２、Ｌ３、Ｌ４、Ｌ５、Ｌ６、Ｌ７、Ｌ８、Ｌ９、またはＬ１０であり
、
Ｑは、Ｑ１、Ｑ２、Ｑ３、Ｑ４、Ｑ５、またはＱ７であり、
Ｅは、Ｅ１、Ｅ２、Ｅ３、またはＥ４であり、
【化３５６】
2015523365.tif 000045
は、Ｕ１、Ｕ３、Ｕ４、Ｕ５、Ｕ６、またはＵ７から選択され、
Ｊ１はハロゲンであり、
Ｊ２は−ＯＨであり、
Ｊ３は−ＮＲ１７Ｒ１８であり、
Ｊ４はＣ１〜Ｃ８アルキルであり、
Ｊ５は、１〜４個のＺ３基で置換されているＣ１〜Ｃ８アルキルであり、
Ｊ６は、１〜４個のＺ３基で必要に応じて置換されているＣ３〜Ｃ８カルボシクリルで
あり、
Ｊ７は、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５〜１４員のヘテロアリール、または４〜１０員のヘ
テロシクリルであり、前記基のいずれも、１〜４個のＺ３基で必要に応じて置換されてお
り、
Ｊ８は、１〜４個のＺ３基で必要に応じて置換されているＣ１〜Ｃ８アルコキシであり
、
Ｊ９は、１〜４個のＺ３基で必要に応じて置換されているＣ３〜Ｃ８カルボシクリルオ
キシであり、
Ｔ１は、２個の隣接炭素を介してＬおよびＭに結合しているＣ３〜Ｃ８カルボシクリレ
ンであり、
Ｔ２は、２個の隣接炭素を介してＬおよびＭに結合しているＣ３〜Ｃ８カルボシクリレ
ンであり、ここで、前記カルボシクリレンは、１〜４個のＣ１〜Ｃ８アルキル基で置換さ
れており、
Ｔ３は、２個の隣接炭素を介してＬおよびＭに結合しているＣ３〜Ｃ８カルボシクリレ
ンであり、ここで、前記カルボシクリレンは、１〜４個のハロゲン原子で置換されており
、前記カルボシクリレンは、１〜４個のＣ１〜Ｃ６アルキル基で必要に応じて置換されて
おり、
Ｔ４は、２個の隣接炭素を介してＬおよびＭに結合しているＣ３〜Ｃ８カルボシクリレ
ンであり、ここで、前記カルボシクリレンは、Ｃ１〜Ｃ８アルキル基で置換されており、
ここで、前記アルキル基は、１〜４個のＺ３基で置換されており、
Ｔ５は、２個の隣接炭素を介してＬおよびＭに結合している４〜１０員のヘテロシクレ
ンであり、
Ｔ７は、炭素原子を介してＭに結合しており、かつＮ原子を介してＬに結合している４
〜１０員のヘテロシクレンであり、ここで、前記ヘテロシクレンは、１〜４個のＺ１基で
必要に応じて置換されており、
Ｔ８は、２個の隣接炭素を介してＬおよびＭに結合している４〜１０員のヘテロシクレ
ンであり、ここで、前記ヘテロシクレンは、１〜４個のＺ１基で置換されており、
Ｔ９は、２個の隣接炭素を介してＬおよびＭに結合しているＣ５〜Ｃ１２スピロ二環式
カルボシクリレンであり、ここで、前記スピロ二環式カルボシクリレンは、１〜４個のＺ
１基で必要に応じて置換されており、
Ｔ１０は、２個の隣接炭素を介してＬおよびＭに結合しているＣ５〜Ｃ１２縮合二環式
カルボシクリレンであり、ここで、前記縮合二環式カルボシクリレンは、１〜４個のＺ１
基で必要に応じて置換されており、
Ｔ１１は、２個の隣接炭素を介してＬおよびＭに結合しているＣ５〜Ｃ１２架橋二環式
カルボシクリレンであり、ここで、前記架橋二環式カルボシクリレンは、１〜４個のＺ１
基で必要に応じて置換されており、
Ｔ１２は、２個の非隣接炭素を介してＬおよびＭに結合しているＣ４〜Ｃ８カルボシク
リレンであり、ここで、前記カルボシクリレンは、１〜４個のＺ１基で必要に応じて置換
されており、
Ｔ１３は、２個の隣接原子を介してＬおよびＭに結合している５〜８員の縮合、架橋、
またはスピロ二環式ヘテロシクレンであり、ここで、前記ヘテロシクレンは、１〜４個の
Ｚ１基で必要に応じて置換されており、
Ｔ１４は、２個の隣接炭素を介してＬおよびＭに結合しているＣ３〜Ｃ８カルボシクリ
レンであり、ここで、前記カルボシクリレンは、１〜４個のＺ４基で置換されており、
Ｌ１は、Ｃ１〜Ｃ８アルキレンまたはＣ２〜Ｃ８アルケニレンであり、
Ｌ２は、Ｃ１〜Ｃ８アルキレンまたはＣ２〜Ｃ８アルケニレンであり、ここで、前記Ｃ
１〜Ｃ８アルキレンまたは前記Ｃ２〜Ｃ８アルケニレンは、１〜４個のハロゲンで置換さ
れており、
Ｌ３は、Ｃ１〜Ｃ８アルキレンまたはＣ２〜Ｃ８アルケニレンであり、ここで、前記Ｃ
１〜Ｃ８アルキレンまたは前記Ｃ２〜Ｃ８アルケニレンは、前記Ｃ１〜Ｃ８アルキレンま
たは前記Ｃ２〜Ｃ８アルケニレンは、１〜４個のハロゲンで必要に応じて置換されており
、
Ｌ４は、一緒になってスピロＣ３〜Ｃ８カルボシクリル基を形成している２個のジェミ
ナルのＣ１〜Ｃ４アルキル基で置換されているＣ１〜Ｃ８アルキレンまたはＣ２〜Ｃ８ア
ルケニレンであり、ここで、Ｌ４は、１〜４個のＺ１基で必要に応じて置換されており、
Ｌ５は、Ｏ、Ｓ、またはＮ原子によって
【化３５７】
2015523365.tif 000046
に連結されている２〜８員のヘテロアルキレンまたは４〜８員のヘテロアルケニレンであ
り、前記ヘテロアルキレンまたはヘテロアルケニレンは、１〜４個のＺ３基で必要に応じ
て置換されており、
Ｌ６は、炭素原子によって
【化３５８】
2015523365.tif 000047
に連結されている２〜８員のヘテロアルキレンまたは５〜８員のヘテロアルケニレンであ
り、前記ヘテロアルキレンまたはヘテロアルケニレンは、１〜４個のハロゲン原子で置換
され、そして、１〜４個のＺ４基で必要に応じて置換されており、
Ｌ７は、炭素原子によって
【化３５９】
2015523365.tif 000048
に連結されている２〜８員のヘテロアルキレンまたは４〜８員のヘテロアルケニレンであ
り、前記ヘテロアルキレンまたはヘテロアルケニレンは、１〜４個のＺ４基で必要に応じ
て置換されており、
Ｌ８はＬ８Ａ−Ｌ８Ｂ−Ｌ８Ｃであり、ここで、Ｌ８ＡおよびＬ８Ｃは、それぞれ独立
に、Ｃ１〜Ｃ６アルキレン、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキレン、Ｃ２〜Ｃ６アルケニレン、ま
たは結合であり、Ｌ８Ｂは、Ｎ、Ｏ、またはＳから選択される０〜３個のヘテロ原子を含
有する３〜６員の飽和または不飽和環であり、ここで、Ｌ８ＡおよびＬ８Ｃは、２個の異
なる環原子でＬ８Ｂに結合しており、Ｌ８Ｂは、１〜４個のＺ１基で必要に応じて置換さ
れており、
Ｌ９は、１〜４個のＺ１基で必要に応じて置換されているＣ２〜Ｃ８アルキニレンであ
り、
Ｌ１０は、一緒になって４〜８員のスピロヘテロシクリル基を形成している２個のジェ
ミナルのＺ１基で置換されているＣ１〜Ｃ８アルキレンまたはＣ３〜Ｃ８アルケニレンで
あり、ここで、Ｌ１０は、１〜４個のＺ１基で必要に応じて置換されており、
Ｕ１は、１〜４個のＷ基で必要に応じて置換されているＣ６〜Ｃ１４員のアリーレンで
あり、
Ｕ３は、ＣまたはＮから選択される１個または複数の環原子上に位置する１〜４個のＷ
基で必要に応じて置換されている４〜１４員のヘテロシクレンであり、
Ｕ４は、Ｎ、Ｏ、またはＳから独立に選択される１、２、または３個のヘテロ原子を含
有する５または６員の単環式ヘテロアリーレンであり、ここで、前記ヘテロアリーレンは
、ＣまたはＮから選択される１個または複数の環原子上に位置する１〜４個のＷ基で必要
に応じて置換されており、
Ｕ５は、Ｎ、Ｏ、またはＳから独立に選択される１、２、または３個のヘテロ原子環原
子を含有する８、９、または１０員の縮合二環式ヘテロアリーレンであり、ここで、前記
ヘテロアリーレンは、ＣまたはＮから選択される１個または複数の環原子上に位置する１
〜４個のＷ基で必要に応じて置換されており、
Ｕ６は、Ｎ、Ｏ、またはＳから独立に選択される１、２、３、または４個のヘテロ原子
環原子を含有する１１〜１４員の縮合三環式ヘテロアリーレンであり、ここで、前記ヘテ
ロアリーレンは、ＣまたはＮから選択される１個または複数の環原子上に位置する１〜４
個のＷ基で必要に応じて置換されており、
Ｕ７は、Ｎ、Ｏ、またはＳから独立に選択される４個のヘテロ原子環原子を含有する８
〜１０員の縮合二環式ヘテロアリーレンであり、ここで、前記ヘテロアリールは、Ｃまた
はＮから選択される１個または複数の環原子上に位置する１〜２個のＷ基で必要に応じて
置換されており、
各Ｗは、独立に、Ｗ１、Ｗ２、Ｗ３、Ｗ４、Ｗ５、Ｗ６、またはＷ７であり、
各Ｗ１は、独立に、オキソ、ハロゲン、−ＯＲ６、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＣＮ、−Ｃ
Ｆ３、−ＳＲ６、−Ｃ（Ｏ）２Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−Ｎ（
Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−ＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｓ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６アルキ
ル）、Ｃ３〜Ｃ８カルボシクリル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキ
ル、−Ｎ（Ｒ６）２、−ＮＲ６（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、ハロ
（Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ）、−ＮＲ６ＳＯ２Ｒ６、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）２、−ＮＨＣＯＯ
Ｒ６、−ＮＨＣＯＮＨＲ６、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５〜１４員のヘテロアリール、４〜
１０員のヘテロシクリル、または−Ｏ（４〜１０員のヘテロシクリル）であり、ここで、
前記Ｗ１のアルキル、カルボシクリル、シクロアルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキ
シ、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルは、１〜４個のＺ１ｃ基で必要に
応じて置換されており、
各Ｒ６は、独立に、Ｈ、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、またはＣ１〜Ｃ６アルキルであり、こ
こで、前記アリールまたはアルキルは、ハロゲン原子、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１
０アリール、Ｃ３〜Ｃ８カルボシクリル、５〜１４員のヘテロアリール、４〜１０員のヘ
テロシクリル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ）、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
−ＳＨ、−Ｓ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｎ
（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ１〜Ｃ
６アルキル）２、−ＮＨＣＯＯ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＮＨＣＯ（Ｃ１〜Ｃ６アルキ
ル）、−ＮＨＣＯＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＣＯ２（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、また
は−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２から独立に選択される１〜４個の置換基で必要
に応じて置換されており、
各Ｗ２は、５〜１４員のヘテロアリールまたはＣ６〜Ｃ１０アリールで置換されている
Ｃ１〜Ｃ６アルコキシであり、ここで、前記ヘテロアリールまたはアリールは、１〜４個
のＺ１基で置換されており、
各Ｗ３は、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｃ３〜Ｃ８カルボシクリル、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、
Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、４〜１０員のヘテロシクリル、または５〜１４員のヘテロアリ
ール基で置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニル基であり、ここで、前記アリール、カルボ
シクリル、アルキル、ハロアルキル、ヘテロシクリル、またはヘテロアリール基は、１〜
４個のＺ１基で必要に応じて置換されており、
各Ｗ４は−ＳＦ５であり、
各Ｗ５は−Ｏ（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）ＯＲ２２であり、ここで、Ｒ２２は、１〜４個の
Ｚ１基で必要に応じて置換されているＣ６〜Ｃ１０アリール、５〜１４員のヘテロアリー
ル、または４〜１０員のヘテロシクリル基であり、
各Ｗ６は−Ｏ（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）ＮＲ１６Ｒ２２であり、ここで、Ｒ２２は、１〜
４個のＺ１基で必要に応じて置換されているアリール、ヘテロアリール、またはヘテロシ
クリル基であり、
各Ｗ７は−Ｏ（５〜１４員のヘテロアリール）であり、ここで、前記−Ｏ（５〜１４員
のヘテロアリール）は、１〜４個のＺ１基で必要に応じて置換されており、かつ前記−Ｏ
（５〜１４員のヘテロアリール）の２個の隣接置換基は一緒になって、Ｎ、Ｏ、またはＳ
から独立に選択される０〜３個のヘテロ原子を含有する３〜６員環式環を形成していてよ
く、
Ｅ１は、
【化３６０】
2015523365.tif 000049
であり、
Ｅ２は、
【化３６１】
2015523365.tif 000050
であり、
Ｅ３は、
【化３６２】
2015523365.tif 000051
であり、
Ｅ４は、
【化３６３】
2015523365.tif 000052
であり、
Ｑ１は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ３〜Ｃ８カルボシクリル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール
、５〜６員のヘテロアリール、または５〜６員のヘテロシクリル基であり、ここで、Ｑ１
がＨではない場合、前記Ｑ１は、ハロゲン、−ＯＲ６、−ＳＲ６、−Ｎ（Ｒ６）２、Ｃ６
〜Ｃ１０アリール、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアル
コキシ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｓ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６
アルキル）、−ＮＲ６ＳＯ２Ｚ２、−ＳＯ２ＮＲ１７Ｒ１８、−ＮＨＣＯＯＲ１６、−Ｎ
ＨＣＯＺ２、−ＮＨＣＯＮＨＲ１６、−ＣＯ２Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）Ｒ６または−ＣＯＮ（Ｒ
６）２から独立に選択される１〜４個の置換基で必要に応じて置換されており、
Ｑ２は、１〜４個のＺ１基で必要に応じて置換されているＣ５〜Ｃ１０スピロ二環式カ
ルボシクリルであり、
Ｑ３は、１〜４個のＺ１基で必要に応じて置換されているＣ５〜Ｃ１０縮合二環式カル
ボシクリルであり、
Ｑ４は、１〜４個のＺ１基で必要に応じて置換されているＣ５〜Ｃ１０架橋二環式カル
ボシクリルであり、
Ｑ５は、Ｎ、Ｏ、またはＳから選択される１個のヘテロ原子を有する４員のヘテロシク
リルであり、ここで、Ｑ５は、１〜４個のＺ３基で必要に応じて置換されており、
Ｑ７は、４〜８個のＦ原子で置換されているＣ３〜Ｃ８カルボシクリルであり、かつＱ
７の各炭素は、０〜２個のＦ原子で置換されており、
各Ｚ１は、独立に、オキソ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、
Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ３〜Ｃ８カルボシクリル、Ｃ５〜Ｃ１０二環式カルボシクリル
、Ｃ１〜Ｃ８ハロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５〜１４員のヘテロアリール、４〜
１０員のヘテロシクリル、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｃ（Ｏ）
ＮＲ１７Ｒ１８、−ＮＲ１７Ｒ１８、−ＮＲ１６Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−ＮＲ１６Ｃ（Ｏ）Ｎ
Ｒ１７Ｒ１８、−ＮＲ１６Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−ＮＲ１６Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１７Ｒ１８、−
ＮＲ１６Ｓ（Ｏ）２ＯＲ１６、−ＯＲ１６、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１６、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１７
Ｒ１８、−ＳＲ１６、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６または−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１
７Ｒ１８であり、ここで、Ｚ１の任意のアルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシク
リル、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルは、１〜４個のＺ１ａ基で必要
に応じて置換されており、
各Ｚ１ａは、独立に、オキソ、ハロゲン、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニ
ル、Ｃ３〜Ｃ８カルボシクリル、Ｃ５〜Ｃ１０二環式カルボシクリル、Ｃ１〜Ｃ８ハロア
ルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５〜１４員のヘテロアリール、４〜１０員のヘテロシク
リル、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１７Ｒ１８、−
ＮＲ１７Ｒ１８、−ＮＲ１６Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−ＮＲ１６Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−ＮＲ１６
Ｃ（Ｏ）ＮＲ１７Ｒ１８、−ＮＲ１６Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−ＮＲ１６Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１７
Ｒ１８、−ＮＲ１６Ｓ（Ｏ）２ＯＲ１６、−ＯＲ１６、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１６、−ＯＣ（Ｏ
）ＮＲ１７Ｒ１８、−ＳＲ１６、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６または−Ｓ（Ｏ
）２ＮＲ１７Ｒ１８であり、ここで、Ｚ１ａの任意のアルケニル、アルキニル、カルボシ
クリル、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルは、１〜４個のＺ１ｃ基で必
要に応じて置換されており、
各Ｒ１６は、独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８ア
ルキニル、Ｃ３〜Ｃ８カルボシクリル、Ｃ５〜Ｃ１０二環式カルボシクリル、Ｃ６〜Ｃ１
０アリール、５〜１４員のヘテロアリール、または４〜１０員のヘテロシクリルであり、
ここで、Ｒ１６の任意のアルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、アリール
、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルは、１〜４個のＺ１ｃ基で必要に応じて置換さ
れており、
各Ｚ１ｃは、独立に、オキソ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ３〜Ｃ８カルボシク
リル、Ｃ５〜Ｃ１０二環式カルボシクリル、Ｃ１〜Ｃ８ハロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリ
ール、５〜１４員のヘテロアリール、４〜１０員のヘテロシクリル、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）
（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜
Ｃ８アルキル）２、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ８アルキ
ル）２、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ８アルキ
ル）、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ８アルキル
）、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルコキシ、Ｃ５〜Ｃ１０二環式カルボシクリルオキシ、−Ｓ（Ｃ
１〜Ｃ８アルキル）、または−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）２であり、ここで、
Ｚ１ｃの任意のアルキル、カルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル
、またはシクロアルコキシ部分は、１〜４個のハロゲン原子またはＣ１〜Ｃ６アルコキシ
基で必要に応じて置換されており、
Ｒ１７およびＲ１８は、それぞれ独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケ
ニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ３〜Ｃ８カルボシクリル、Ｃ５〜Ｃ１０二環式カルボシ
クリル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５〜１４員の
ヘテロアリール、または４〜１０員のヘテロシクリルであり、ここで、Ｒ１７またはＲ１
８の任意のアルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、アリール、ヘテロアリ
ール、またはヘテロシクリルは、１〜４個のＺ１ｃ基で必要に応じて置換されているか、
またはＲ１７およびＲ１８は、それらが結合している窒素と一緒に、４〜７員のヘテロシ
クリル基を形成しており、ここで、前記４〜７員のヘテロシクリル基は、１〜４個のＺ１
ｃ基で必要に応じて置換されており、
各Ｚ２は、独立に、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ３〜Ｃ８カルボシクリル、Ｃ５〜Ｃ１０二
環式カルボシクリル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５〜１４員のヘテロアリール、４〜１０員
のヘテロシクリル、−ＮＲ１７Ｒ１８、または−ＯＲ１６であり、ここで、Ｚ２の任意の
アルキル、カルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリル部分は、
１〜４個のＺ２ａ基で必要に応じて置換されており、
各Ｚ２ａは、独立に、オキソ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル
、Ｃ３〜Ｃ８カルボシクリル、Ｃ５〜Ｃ１０二環式カルボシクリル、Ｃ１〜Ｃ８ハロアル
キル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５〜１４員のヘテロアリール、４〜１０員のヘテロシクリ
ル、−（Ｃ２〜Ｃ８アルキニル）アリール、−（Ｃ２〜Ｃ８アルキニル）ヘテロアリール
、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−
Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ
）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＯＨ、−Ｏ
（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ）、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルコキシ
、−Ｓ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、または−ＳＯ２Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２であり、こ
こで、Ｚ２ａの任意のアルキル、アルキニル、カルボシクリル、シクロアルコキシ、アリ
ール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリル部分は、１〜４個のハロゲンまたはＣ１〜
Ｃ６アルコキシ基で必要に応じて置換されており、
各Ｚ３は、独立に、オキソ、ハロゲン、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル
、Ｃ３〜Ｃ８カルボシクリル、Ｃ５〜Ｃ１０二環式カルボシクリル、Ｃ１〜Ｃ８ハロアル
キル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５〜１４員のヘテロアリール、４〜１０員のヘテロシクリ
ル、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１７Ｒ１８、−ＮＲ１７Ｒ１８、−Ｎ
Ｒ１６Ｃ（Ｏ）ＮＲ１７Ｒ１８、−ＯＲ１６、−ＳＲ１６、または−ＳＯ２Ｒ１６であり
、ここで、Ｚ３の任意のアルケニル、アルキニル、カルボシクリル、アリール、ヘテロア
リール、またはヘテロシクリル部分は、１〜４個のハロゲンで必要に応じて置換されてお
り、
各Ｚ４は、独立に、オキソ、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ３〜Ｃ
８カルボシクリル、Ｃ５〜Ｃ１０二環式カルボシクリル、Ｃ１〜Ｃ８ハロアルキル、Ｃ６
〜Ｃ１０アリール、５〜１４員のヘテロアリール、４〜１０員のヘテロシクリル、−ＣＮ
、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１７Ｒ１８、−ＮＲ１７Ｒ１８、−ＮＲ１６Ｃ（
Ｏ）ＮＲ１７Ｒ１８、−ＯＲ１６、−ＳＲ１６、または−ＳＯ２Ｒ１６であり、ここで、
Ｚ４の任意のアルケニル、アルキニル、カルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ま
たはヘテロシクリル部分は、１〜４個のハロゲンで必要に応じて置換されている、
化合物またはその立体異性体もしくは立体異性体の混合物もしくは薬学的に許容される塩
。
（項目４３）
Ｊが、Ｊ１、Ｊ４、Ｊ５、またはＪ８である、項目４２に記載の化合物またはその立
体異性体もしくは立体異性体の混合物もしくは薬学的に許容される塩。
（項目４４）
ＪがＪ４である、項目４２に記載の化合物またはその立体異性体もしくは立体異性体
の混合物もしくは薬学的に許容される塩。
（項目４５）
ＪがＪ４であり、Ｊ４が、
【化３６４】
2015523365.tif 000053
である、項目４２に記載の化合物またはその立体異性体もしくは立体異性体の混合物も
しくは薬学的に許容される塩。
（項目４６）
ＪがＪ４であり、Ｊ４が、
【化３６５】
2015523365.tif 000054
である、項目４２に記載の化合物またはその立体異性体もしくは立体異性体の混合物も
しくは薬学的に許容される塩。
（項目４７）
ＪがＪ４であり、Ｊ４が、
【化３６６】
2015523365.tif 000055
である、項目４２に記載の化合物またはその立体異性体もしくは立体異性体の混合物も
しくは薬学的に許容される塩。
（項目４８）
ＪがＪ５である、項目４２に記載の化合物またはその立体異性体もしくは立体異性体
の混合物もしくは薬学的に許容される塩。
（項目４９）
ＪがＪ５であり、Ｊ５が、
【化３６７】
2015523365.tif 000056
である、項目４２に記載の化合物またはその立体異性体もしくは立体異性体の混合物も
しくは薬学的に許容される塩。
（項目５０）
【化３６８】
2015523365.tif 000057
が、Ｔ１、Ｔ２、Ｔ３、Ｔ４、Ｔ５、Ｔ８、Ｔ９、Ｔ１０、Ｔ１１、またはＴ１２であり
、
Ｔ１が、
【化３６９】
2015523365.tif 000058
であり、
Ｔ２が、
【化３７０】
2015523365.tif 000059
であり、
Ｔ３が、
【化３７１】
2015523365.tif 000060
であり、
Ｔ４が、
【化３７２】
2015523365.tif 000061
であり、
Ｔ５が、
【化３７３】
2015523365.tif 000062
であり、
Ｔ８が、
【化３７４】
2015523365.tif 000063
であり、
Ｔ９が、
【化３７５】
2015523365.tif 000064
であり、
Ｔ１０が、
【化３７６】
2015523365.tif 000065
であり、
Ｔ１１が、
【化３７７】
2015523365.tif 000066
であり、
Ｔ１２が、
【化３７８】
2015523365.tif 000067
である、項目４２〜４９のいずれか一項に記載の化合物またはその立体異性体もしくは
立体異性体の混合物もしくは薬学的に許容される塩。
（項目５１）
【化３７９】
2015523365.tif 000068
である、項目４２〜４９のいずれか一項に記載の化合物またはその立体異性体もしくは
立体異性体の混合物もしくは薬学的に許容される塩。
（項目５２）
【化３８０】
2015523365.tif 000069
である、項目４２から４９のいずれか一項に記載の化合物またはその立体異性体もしく
は立体異性体の混合物もしくは薬学的に許容される塩。
（項目５３）
【化３８１】
2015523365.tif 000070
である、項目４２から４９のいずれか一項に記載の化合物またはその立体異性体もしく
は立体異性体の混合物もしくは薬学的に許容される塩。
（項目５４）
【化３８２】
2015523365.tif 000071
である、項目４２から４９のいずれか一項に記載の化合物またはその立体異性体もしく
は立体異性体の混合物もしくは薬学的に許容される塩。
（項目５５）
【化３８３】
2015523365.tif 000072
である、項目４２から４９のいずれか一項に記載の化合物またはその立体異性体もしく
は立体異性体の混合物もしくは薬学的に許容される塩。
（項目５６）
Ｌが、Ｌ１、Ｌ２、Ｌ３、Ｌ４、Ｌ５、Ｌ６、Ｌ７、Ｌ８、またはＬ９であり、
Ｌ１が、
【化３８４】
2015523365.tif 000073
であり、
Ｌ２が、
【化３８５】
2015523365.tif 000074
であり、
Ｌ３が、
【化３８６】
2015523365.tif 000075
であり、
Ｌ４が、
【化３８７】
2015523365.tif 000076
であり、
Ｌ５が、
【化３８８】
2015523365.tif 000077
であり、
Ｌ６が、
【化３８９】
2015523365.tif 000078
であり、
Ｌ７が、
【化３９０】
2015523365.tif 000079
であり、
Ｌ８が、
【化３９１】
2015523365.tif 000080
であり、
Ｌ９が、
【化３９２】
2015523365.tif 000081
である、項目４２から５５のいずれか一項に記載の化合物またはその立体異性体もしく
は立体異性体の混合物もしくは薬学的に許容される塩。
（項目５７）
Ｌが、
【化３９３】
2015523365.tif 000082
である、項目４２から５５のいずれか一項に記載の化合物またはその立体異性体もしく
は立体異性体の混合物もしくは薬学的に許容される塩。
（項目５８）
Ｌが、
【化３９４】
2015523365.tif 000083
である、項目４２から５５のいずれか一項に記載の化合物またはその立体異性体もしく
は立体異性体の混合物もしくは薬学的に許容される塩。
（項目５９）
Ｌが、
【化３９５】
2015523365.tif 000084
である、項目４２から５５のいずれか一項に記載の化合物またはその立体異性体もしく
は立体異性体の混合物もしくは薬学的に許容される塩。
（項目６０）
Ｌが、
【化３９６】
2015523365.tif 000085
である、項目４２から５５のいずれか一項に記載の化合物またはその立体異性体もしく
は立体異性体の混合物もしくは薬学的に許容される塩。
（項目６１）
Ｚ２ａが、
【化３９７】
2015523365.tif 000086
である、項目４２から６０のいずれか一項に記載の化合物またはその立体異性体もしく
は立体異性体の混合物もしくは薬学的に許容される塩。
（項目６２）
Ｚ２ａが、
【化３９８】
2015523365.tif 000087
である、項目４２から６０のいずれか一項に記載の化合物またはその立体異性体もしく
は立体異性体の混合物もしくは薬学的に許容される塩。
（項目６３）
Ｚ２ａが、
【化３９９】
2015523365.tif 000088
である、項目４２から６０のいずれか一項に記載の化合物またはその立体異性体もしく
は立体異性体の混合物もしくは薬学的に許容される塩。
（項目６４）
【化４００】
2015523365.tif 000089
が、Ｕ１、Ｕ３、Ｕ４、Ｕ５、またはＵ６であり、ここで、各Ｕ１、Ｕ３、Ｕ４、Ｕ５、
またはＵ６は、任意の置換可能位置で１〜３個のＷで必要に応じて置換されており、各Ｗ
は、独立に、Ｗ１、Ｗ２、Ｗ３、Ｗ４、Ｗ５、Ｗ６、またはＷ７であり、
各Ｗ１が、独立に、オキソ、ハロゲン、−ＯＲ６、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＣＮ、−Ｃ
Ｆ３、−ＳＲ６、−Ｃ（Ｏ）２Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−Ｎ（
Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−ＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｓ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６アルキ
ル）、Ｃ３〜Ｃ８カルボシクリル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキ
ル、−Ｎ（Ｒ６）２、−ＮＲ６（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、ハロ
（Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ）、−ＮＲ６ＳＯ２Ｒ６、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）２、−ＮＨＣＯＯ
Ｒ６、−ＮＨＣＯＮＨＲ６、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５〜１４員のヘテロアリール、４〜
１０員のヘテロシクリル、または−Ｏ（４〜１０員のヘテロシクリル）であり、ここで、
前記Ｗ１のアルキル、カルボシクリル、シクロアルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキ
シ、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルは、１〜４個のＺ１ｃ基で必要に
応じて置換されており、
各Ｒ６が、独立に、Ｈ、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、またはＣ１〜Ｃ６アルキルであり、こ
こで、前記アリールまたはアルキルは、ハロゲン原子、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１
０アリール、Ｃ３〜Ｃ８カルボシクリル、５〜１４員のヘテロアリール、４〜１０員のヘ
テロシクリル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ）、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
−ＳＨ、−Ｓ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｎ
（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ１〜Ｃ
６アルキル）２、−ＮＨＣＯＯ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＮＨＣＯ（Ｃ１〜Ｃ６アルキ
ル）、−ＮＨＣＯＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＣＯ２（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、また
は−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２から独立に選択される１〜４個の置換基で必要
に応じて置換されており、
各Ｗ２が、５〜１４員のヘテロアリールまたはＣ６〜Ｃ１０アリールで置換されている
Ｃ１〜Ｃ６アルコキシであり、ここで、前記ヘテロアリールまたはアリールは、１〜４個
のＺ１ｃ基で置換されており、
各Ｗ３が、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｃ３〜Ｃ８カルボシクリル、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、
Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、４〜１０員のヘテロシクリル、または５〜１４員のヘテロアリ
ールで置換されているＣ２〜Ｃ８アルキニルであり、ここで、前記アリール、カルボシク
リル、アルキル、ハロアルキル、ヘテロシクリル、またはヘテロアリールは、１〜４個の
Ｚ１ｃ基で必要に応じて置換されており、
各Ｗ４が−ＳＦ５であり、
各Ｗ５が−Ｏ（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）ＯＲ２２であり、ここで、Ｒ２２は、Ｃ６〜Ｃ１
０アリール、５〜１４員のヘテロアリール、または４〜１０員のヘテロシクリル基であり
、Ｒ２２は、１〜４個のＺ１ｃ基で必要に応じて置換されており、
Ｕ１が、
【化４０１】
2015523365.tif 000090
であり、ここで、Ｕ１は、１〜２個のＺ１基で必要に応じて置換されており、
Ｕ３が、
【化４０２】
2015523365.tif 000091
であり、ここで、Ｕ３は、１〜２個のＺ１基で必要に応じて置換されており、
Ｕ４が、
【化４０３】
2015523365.tif 000092
であり、ここで、Ｕ４は、１〜２個のＺ１基で必要に応じて置換されており、
Ｕ５が、
【化４０４】
2015523365.tif 000093
であり、ここで、Ｕ５は、１〜２個のＺ１基で必要に応じて置換されており、
Ｕ６が、
【化４０５】
2015523365.tif 000094
であり、ここで、Ｕ６は、１〜２個のＺ１基で必要に応じて置換されており、
Ｕ７が、
【化４０６】
2015523365.tif 000095
であり、ここで、Ｕ７は、１〜２個のＺ１基で必要に応じて置換されている、項目４２
から６３のいずれか一項に記載の化合物またはその立体異性体もしくは立体異性体の混合
物もしくは薬学的に許容される塩。
（項目６５）
【化４０７】
2015523365.tif 000096
が、任意の置換可能位置で、１個または２個のＷで必要に応じて置換されており、各Ｗが
、独立に、Ｗ１、Ｗ２、Ｗ３、Ｗ４、Ｗ５、Ｗ６、またはＷ７であり、
【化４０８】
2015523365.tif 000097
である、項目４２から６３のいずれか一項に記載の化合物またはその立体異性体もしく
は立体異性体の混合物もしくは薬学的に許容される塩。
（項目６６）
【化４０９】
2015523365.tif 000098
が、任意の置換可能位置で、１個のＷで必要に応じて置換されており、各Ｗが、独立に、
Ｗ１、Ｗ２、Ｗ３、Ｗ４、Ｗ５、Ｗ６、またはＷ７であり、
【化４１０】
2015523365.tif 000099
である、項目４２から６３のいずれか一項に記載の化合物またはその立体異性体もしく
は立体異性体の混合物もしくは薬学的に許容される塩。
（項目６７）
各Ｗが、独立に、Ｗ１、Ｗ２、Ｗ３、Ｗ４、Ｗ５、Ｗ６、またはＷ７であり、
Ｗ１が、
【化４１１】
2015523365.tif 000100
であり、
Ｗ２が、
【化４１２】
2015523365.tif 000101
であり、
Ｗ３が、
【化４１３】
2015523365.tif 000102
であり、
Ｗ５が、
【化４１４】
2015523365.tif 000103
であり、
Ｗ６が、
【化４１５】
2015523365.tif 000104
であり、
Ｗ７が、
【化４１６】
2015523365.tif 000105
である、項目４２から６６のいずれか一項に記載の化合物またはその立体異性体もしく
は立体異性体の混合物もしくは薬学的に許容される塩。
（項目６８）
Ｗが、
【化４１７】
2015523365.tif 000106
である、項目４０から６６のいずれか一項に記載の化合物またはその立体異性体もしく
は立体異性体の混合物もしくは薬学的に許容される塩。
（項目６９）
Ｑが、Ｑ１、Ｑ２、Ｑ３、Ｑ４、Ｑ５、またはＱ７であり、
Ｑ１が、
【化４１８】
2015523365.tif 000107
であり、
Ｑ２が、
【化４１９】
2015523365.tif 000108
であり、
Ｑ３が、
【化４２０】
2015523365.tif 000109
であり、
Ｑ４が、
【化４２１】
2015523365.tif 000110
であり、
Ｑ５が、
【化４２２】
2015523365.tif 000111
であり、
Ｑ７が、
【化４２３】
2015523365.tif 000112
である、項目４２から６８のいずれか一項に記載の化合物またはその立体異性体もしく
は立体異性体の混合物もしくは薬学的に許容される塩。
（項目７０）
Ｑが、
【化４２４】
2015523365.tif 000113
である、項目４２から６８のいずれか一項に記載の化合物またはその立体異性体もしく
は立体異性体の混合物もしくは薬学的に許容される塩。
（項目７１）
Ｑが、
【化４２５】
2015523365.tif 000114
である、項目４２から６８のいずれか一項に記載の化合物またはその立体異性体もしく
は立体異性体の混合物もしくは薬学的に許容される塩。
（項目７２）
Ｅが、
【化４２６】
2015523365.tif 000115
である、項目４２から７１のいずれか一項に記載の化合物またはその立体異性体もしく
は立体異性体の混合物もしくは薬学的に許容される塩。
（項目７３）
Ｅが、
【化４２７】
2015523365.tif 000116
である、項目４２から７１のいずれか一項に記載の化合物またはその立体異性体もしく
は立体異性体の混合物もしくは薬学的に許容される塩。
（項目７４）
Ｅが、
【化４２８】
2015523365.tif 000117
である、項目４２から７１のいずれか一項に記載の化合物またはその立体異性体もしく
は立体異性体の混合物もしくは薬学的に許容される塩。
（項目７５）
Ｅが、
【化４２９】
2015523365.tif 000118
である、項目４２から７１のいずれか一項に記載の化合物またはその立体異性体もしく
は立体異性体の混合物もしくは薬学的に許容される塩。
（項目７６）
以下の
【化４３０−１】
2015523365.tif 000119
【化４３０−２】
2015523365.tif 000120
【化４３０−３】
2015523365.tif 000121
【化４３０−４】
2015523365.tif 000122
【化４３０−５】
2015523365.tif 000123
【化４３０−６】
2015523365.tif 000124
【化４３０−７】
2015523365.tif 000125
【化４３０−８】
2015523365.tif 000126
【化４３０−９】
2015523365.tif 000127
【化４３０−１０】
2015523365.tif 000128
【化４３０−１１】
2015523365.tif 000129
【化４３０−１２】
2015523365.tif 000130
【化４３０−１３】
2015523365.tif 000131
からなる群から選択される化合物またはその薬学的に許容される塩。
（項目７７）
項目１〜７６のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩と、薬
学的に許容される賦形剤とを含む薬学的組成物。
（項目７８）
Ｃ型肝炎ウイルス感染症の処置を必要とする患者においてＣ型肝炎ウイルス感染症を処
置する方法であって、前記患者に、治療有効量の項目１から７６のいずれか一項に記載
の化合物もしくはその薬学的に許容される塩、または項目７７もしくは７８に記載の薬
学的組成物を投与することを含む方法。
（項目７９）
医学的療法において使用するための、項目１から７６のいずれか一項に記載の化合物
またはその薬学的に許容される塩。
（項目８０）
Ｃ型肝炎ウイルス感染症の処置において使用するための、項目７７に記載の薬学的組
成物。
（項目８１）
Ｃ型肝炎ウイルス感染症を予防的または治療的に処置するための、項目１から７６の
いずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
（項目８２）
哺乳動物においてＣ型肝炎ウイルス感染症を処置するための医薬品を製造するための、
項目１から７６のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩の使用
。
（項目８３）
項目１〜７６のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩と、薬
学的に許容される賦形剤とを含み、少なくとも１種の追加の治療剤をさらに含む薬学的組
成物。
（項目８４）
前記追加の治療剤が、インターフェロン、リバビリン類似体、ＮＳ５ａ阻害剤、ＮＳ４
ｂ阻害剤、ＮＳ３プロテアーゼ阻害剤、ＮＳ５ｂ阻害剤、アルファ−グルコシダーゼ１阻
害剤、肝臓保護剤、ＨＣＶの非ヌクレオシド阻害剤、またはＣ型肝炎ウイルス感染症を処
置するための他の薬物である、項目８３に記載の薬学的組成物。