【手続補正書】
【提出日】平成28年3月18日(2016.3.18)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）
【化２６５】
2015506382.tif 000001
の化合物、またはその任意の塩もしくは水和物であって、式（Ｉ）において、
Ａは、アリールまたはヘテロアリールであり；
Ｂは、存在しないか、またはＢは、アリールもしくはヘテロアリールであり；
ここでＡもしくはＢは、各々独立して、置換されていなくてもよく、あるいは各々独立して、ＪもしくはＲ’、または両方で一置換または多置換され得；
Ｄは、アリール、アロイル、ヘテロアリール、またはヘテロアロイルであり、ここでＤは、置換されていなくてもよく、あるいはＪもしくはＲ’、または両方で一置換または独立して多置換され得；
Ｚは、Ｎであり、
Ｒ１は、各存在において独立して、ハロ、オキソ、ヒドロキシ、シアノ、（Ｃ１〜４）アルキル、（Ｃ１〜４）アルコキシ、（Ｃ１〜４）アシルオキシ、（Ｃ１〜４）アシルアミド、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ＮＲａＲｂ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、ＳＯ２Ｒａ、ＳＯ２ＮＲａＲｂ、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、アラルキル、またはヘテロアリールであるか；
あるいは２個のＲ１基は、これらが結合している環と一緒になって、ビシクロ［２．２．２］環系またはビシクロ［４．３．０］環系を形成し、ここで任意のアルキル、アルコキシ、ビシクロ環系、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、アラルキル、またはヘテロアリールは、ＪもしくはＲ’、または両方で、一置換または独立して多置換され得；
ＲａおよびＲｂは、各場合において独立して、Ｈ、（Ｃ１〜４）アルキル、アラルキル、（Ｃ１〜５）アシルからなる群より選択されるか、あるいはＲａおよびＲｂは、これらが結合している窒素原子と一緒になって、４員〜７員の環を形成し、該４員〜７員の環は、１個または２個のＮＲｃ、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、またはＳＯ２を必要に応じてさらに含み、ここでＲｃは、Ｈまたは（Ｃ１〜４）アルキルであり、ここで任意のＲａ、Ｒｂ、またはＲｃは、ＪもしくはＲ’、または両方で、一置換または独立して多置換され得；
Ｒ２は、Ｈ、（Ｃ１〜４）アルキル、または（Ｃ１〜５）アシルであるか、あるいはＲ２は、Ｄおよびこれらが結合している窒素原子と一緒になって、フタルイミド基を形成し、ここで任意のアルキル基、アシル基、またはフタルイミド基は、ＪもしくはＲ’、または両方で、必要に応じて一置換または独立して多置換されており；
Ｊは、各存在において独立して、ハロゲン、ＯＲ’、ＣＮ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、＝Ｏ、＝Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、（ＣＨ２）０〜ｐＮ（Ｒ’）２、（ＣＨ２）０〜ｐＳＲ’、（ＣＨ２）０〜ｐＳ（Ｏ）Ｒ’、（ＣＨ２）０〜ｐＳ（Ｏ）２Ｒ’、（ＣＨ２）０〜ｐＳ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ’）２、（ＣＨ２）０〜ｐＳＯ３Ｒ’、（ＣＨ２）０〜ｐＣ（Ｏ）Ｒ’、（ＣＨ２）０〜ｐＣ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ’、（ＣＨ２）０〜ｐＣ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ’、（ＣＨ２）０〜ｐＣ（Ｓ）Ｒ’、（ＣＨ２）０〜ｐＣ（Ｏ）ＯＲ’、（ＣＨ２）０〜ｐＯＣ（Ｏ）Ｒ’、（ＣＨ２）０〜ｐＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、（ＣＨ２）０〜ｐＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、（ＣＨ２）０〜ｐＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ’）２、（ＣＨ２）０〜ｐＮＨ−Ｃ（Ｏ）Ｒ’、（ＣＨ２）０〜ｐＮ（Ｒ’）Ｎ（Ｒ’）Ｃ（Ｏ）Ｒ’、（ＣＨ２）０〜ｐＮ（Ｒ’）Ｎ（Ｒ’）Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、（ＣＨ２）０〜ｐＮ（Ｒ’）Ｎ（Ｒ’）ＣＯＮ（Ｒ’）２、（ＣＨ２）０〜ｐＮ（Ｒ’）ＳＯ２Ｒ’、（ＣＨ２）０〜ｐＮ（Ｒ’）ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、（ＣＨ２）０〜ｐＮ（Ｒ’）Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、（ＣＨ２）０〜ｐＮ（Ｒ’）Ｃ（Ｏ）Ｒ’、（ＣＨ２）０〜ｐＮ（Ｒ’）Ｃ（Ｓ）Ｒ’、（ＣＨ２）０〜ｐＮ（Ｒ’）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、（ＣＨ２）０〜ｐＮ（Ｒ’）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ’）２、（ＣＨ２）０〜ｐＮ（ＣＯＲ’）ＣＯＲ’、（ＣＨ２）０〜ｐＮ（ＯＲ’）Ｒ’、（ＣＨ２）０〜ｐＣ（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ’）２、（ＣＨ２）０〜ｐＣ（Ｏ）Ｎ（ＯＲ’）Ｒ’、および（ＣＨ２）０〜ｐＣ（＝ＮＯＲ’）Ｒ’からなる群より選択され；
Ｒ’は、各存在において独立して、水素、（Ｃ１〜Ｃ１２）−アルキル、（Ｃ２〜Ｃ１２）−アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ１２）−アルキニル、（Ｃ３〜Ｃ１０）−シクロアルキル、（Ｃ３〜Ｃ１０）−シクロアルケニル、［（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキルもしくは（Ｃ３〜Ｃ１０）−シクロアルケニル］−［（Ｃ１〜Ｃ１２）−アルキルもしくは（Ｃ２〜Ｃ１２）−アルケニルもしくは（Ｃ２〜Ｃ１２）−アルキニル］、（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール、（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール−［（Ｃ１〜Ｃ１２）−アルキルもしくは（Ｃ２〜Ｃ１２）−アルケニルもしくは（Ｃ２〜Ｃ１２）−アルキニル］、単環式もしくは二環式の３員〜１０員のヘテロシクリル、単環式もしくは二環式の３員〜１０員のヘテロシクリル−［（Ｃ１〜Ｃ１２）−アルキルもしくは（Ｃ２〜Ｃ１２）−アルケニルもしくは（Ｃ２〜Ｃ１２）−アルキニル］、単環式もしくは二環式の５員〜１０員のヘテロアリール、および単環式もしくは二環式の５員〜１０員のヘテロアリール−［（Ｃ１〜Ｃ１２）−アルキルもしくは（Ｃ２〜Ｃ１２）−アルケニルもしくは（Ｃ２〜Ｃ１２）−アルキニル］からなる群より選択され、ここでＲ’は、ＪＲから独立して選択される０個〜３個の置換基で置換されているか；
あるいは、２個のＲ’基が、１個の窒素原子または２個の隣接する窒素原子に結合している場合、該２個のＲ’基は、これらが結合している該１個の窒素原子または該２個の隣接する窒素原子と一緒になって、３員〜８員の単環式複素環式環、または８員〜２０員の、二環式もしくは三環式の、複素環式環系を形成し得、ここで任意の環または環系は、Ｎ、ＮＲ’、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）およびＳ（Ｏ）２からなる群より選択される１個〜３個のさらなるヘテロ原子をさらに含み得、ここで各環は、ＪＲから独立して選択される０個〜３個の置換基で置換されており；ここで任意の二環式もしくは三環式の環系において、各環は、直線状に縮合しているか、橋架けしているか、またはスピロ環式であり、ここで各環は、芳香族または非芳香族のいずれかであり、ここで各環は、（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、単環式もしくは二環式の５員〜１０員のヘテロアリール、（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキルまたは単環式もしくは二環式の３員〜１０員のヘテロシクリルに縮合し得；
ＪＲは、各存在において独立して、ハロゲン、ＯＲ、ＣＮ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、＝Ｏ、＝Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、（ＣＨ２）０〜ｐＮ（Ｒ）２、（ＣＨ２）０〜ｐＳＲ、（ＣＨ２）０〜ｐＳ（Ｏ）Ｒ、（ＣＨ２）０〜ｐＳ（Ｏ）２Ｒ、（ＣＨ２）０〜ｐＳ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ）２、（ＣＨ２）０〜ｐＳＯ３Ｒ、（ＣＨ２）０〜ｐＣ（Ｏ）Ｒ、（ＣＨ２）０〜ｐＣ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、（ＣＨ２）０〜ｐＣ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ、（ＣＨ２）０〜ｐＣ（Ｓ）Ｒ、（ＣＨ２）０〜ｐＣ（Ｏ）ＯＲ、（ＣＨ２）０〜ｐＯＣ（Ｏ）Ｒ、（ＣＨ２）０〜ｐＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、（ＣＨ２）０〜ｐＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、（ＣＨ２）０〜ｐＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ）２、（ＣＨ２）０〜ｐＮＨ−Ｃ（Ｏ）Ｒ、（ＣＨ２）０〜ｐＮ（Ｒ）Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、（ＣＨ２）０〜ｐＮ（Ｒ）Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、（ＣＨ２）０〜ｐＮ（Ｒ）Ｎ（Ｒ）ＣＯＮ（Ｒ）２、（ＣＨ２）０〜ｐＮ（Ｒ）ＳＯ２Ｒ、（ＣＨ２）０〜ｐＮ（Ｒ）ＳＯ２Ｎ（Ｒ）２、（ＣＨ２）０〜ｐＮ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、（ＣＨ２）０〜ｐＮ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、（ＣＨ２）０〜ｐＮ（Ｒ）Ｃ（Ｓ）Ｒ、（ＣＨ２）０〜ｐＮ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、（ＣＨ２）０〜ｐＮ（Ｒ）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ）２、（ＣＨ２）０〜ｐＮ（ＣＯＲ）ＣＯＲ、（ＣＨ２）０〜ｐＮ（ＯＲ）Ｒ、（ＣＨ２）０〜ｐＣ（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ）２、（ＣＨ２）０〜ｐＣ（Ｏ）Ｎ（ＯＲ）Ｒ、および（ＣＨ２）０〜ｐＣ（＝ＮＯＲ）Ｒからなる群より選択され；
Ｒは、各存在において独立して、水素、（Ｃ１〜Ｃ１２）−アルキル、（Ｃ２〜Ｃ１２）−アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ１２）−アルキニル、（Ｃ３〜Ｃ１０）−シクロアルキル、（Ｃ３〜Ｃ１０）−シクロアルケニル、［（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキルもしくは（Ｃ３〜Ｃ１０）−シクロアルケニル］−［（Ｃ１〜Ｃ１２）−アルキルもしくは（Ｃ２〜Ｃ１２）−アルケニルもしくは（Ｃ２〜Ｃ１２）−アルキニル］、（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール、（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール−［（Ｃ１〜Ｃ１２）−アルキルもしくは（Ｃ２〜Ｃ１２）−アルケニルもしくは（Ｃ２〜Ｃ１２）−アルキニル］、単環式もしくは二環式の３員〜１０員のヘテロシクリル、単環式もしくは二環式の３員〜１０員のヘテロシクリル−［（Ｃ１〜Ｃ１２）−アルキルもしくは（Ｃ２〜Ｃ１２）−アルケニルもしくは（Ｃ２〜Ｃ１２）−アルキニル］、単環式もしくは二環式の５員〜１０員のヘテロアリール、および単環式もしくは二環式の５員〜１０員のヘテロアリール−［（Ｃ１〜Ｃ１２）−アルキルもしくは（Ｃ２〜Ｃ１２）−アルケニルもしくは（Ｃ２〜Ｃ１２）−アルキニル］からなる群より選択され；そして
ｍは１であり；
ｎは、１、２、または３であり；
ｐは、０、１、または２であり；
ｒは１である、
化合物、またはその任意の塩もしくは水和物。
【請求項２】
式（Ｉ）
【化２６５】
2015506382.tif 000002
の化合物、またはその任意の塩もしくは水和物であって、式（Ｉ）において、
Ａは、アリールまたはヘテロアリールであり；
Ｂは、存在しないか、またはＢは、アリール、アリールオキシ、ヘテロアリール、もしくはヘテロアリールオキシであり；
ここでＡもしくはＢは、各々独立して、置換されていなくてもよく、あるいは各々独立して、ＪもしくはＲ’、または両方で一置換または多置換され得；
Ｄは、アリール、アロイル、ヘテロアリール、またはヘテロアロイルであり、ここでＤは、置換されていなくてもよく、あるいはＪもしくはＲ’、または両方で一置換または独立して多置換され得；
Ｚは、Ｏであり、
Ｒ２は存在せず、
Ｒ１は、各存在において独立して、ハロ、オキソ、ヒドロキシ、シアノ、（Ｃ１〜４）アルキル、（Ｃ１〜４）アルコキシ、（Ｃ１〜４）アシルオキシ、（Ｃ１〜４）アシルアミド、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ＮＲａＲｂ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、ＳＯ２Ｒａ、ＳＯ２ＮＲａＲｂ、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、アラルキル、またはヘテロアリールであるか；
あるいは１個または１個より多くのＲ１基は、これらが結合している環と一緒になって、ビシクロ［２．２．２］環系、ビシクロ［３．３．０］環系、またはビシクロ［４．３．０］環系を形成し、ここで任意のビシクロ環系は、シス縮合していてもトランス縮合していてもよく、ここで任意のアルキル、アルコキシ、ビシクロ環系、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、アラルキル、またはヘテロアリールは、ＪもしくはＲ’、または両方で、一置換または独立して多置換され得；
ＲａおよびＲｂは、各場合において独立して、Ｈ、（Ｃ１〜４）アルキル、アラルキル、（Ｃ１〜５）アシルからなる群より選択されるか、あるいはＲａおよびＲｂは、これらが結合している窒素原子と一緒になって、４員〜７員の環を形成し、該４員〜７員の環は、１個または２個のＮＲｃ、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、またはＳＯ２を必要に応じてさらに含み、ここでＲｃは、Ｈまたは（Ｃ１〜４）アルキルであり、ここで任意のＲａ、Ｒｂ、またはＲｃは、ＪもしくはＲ’、または両方で、一置換または独立して多置換され得；
Ｊは、各場合において独立して、ハロゲン、ＯＲ’、ＣＮ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、＝Ｏ、＝Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、（ＣＨ２）０〜ｐＮ（Ｒ’）２、（ＣＨ２）０〜ｐＳＲ’、（ＣＨ２）０〜ｐＳ（Ｏ）Ｒ’、（ＣＨ２）０〜ｐＳ（Ｏ）２Ｒ’、（ＣＨ２）０〜ｐＳ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ’）２、（ＣＨ２）０〜ｐＳＯ３Ｒ’、（ＣＨ２）０〜ｐＣ（Ｏ）Ｒ’、（ＣＨ２）０〜ｐＣ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ’、（ＣＨ２）０〜ｐＣ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ’、（ＣＨ２）０〜ｐＣ（Ｓ）Ｒ’、（ＣＨ２）０〜ｐＣ（Ｏ）ＯＲ’、（ＣＨ２）０〜ｐＯＣ（Ｏ）Ｒ’、（ＣＨ２）０〜ｐＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、（ＣＨ２）０〜ｐＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、（ＣＨ２）０〜ｐＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ’）２、（ＣＨ２）０〜ｐＮＨ−Ｃ（Ｏ）Ｒ’、（ＣＨ２）０〜ｐＮ（Ｒ’）Ｎ（Ｒ’）Ｃ（Ｏ）Ｒ’、（ＣＨ２）０〜ｐＮ（Ｒ’）Ｎ（Ｒ’）Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、（ＣＨ２）０〜ｐＮ（Ｒ’）Ｎ（Ｒ’）ＣＯＮ（Ｒ’）２、（ＣＨ２）０〜ｐＮ（Ｒ’）ＳＯ２Ｒ’、（ＣＨ２）０〜ｐＮ（Ｒ’）ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、（ＣＨ２）０〜ｐＮ（Ｒ’）Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、（ＣＨ２）０〜ｐＮ（Ｒ’）Ｃ（Ｏ）Ｒ’、（ＣＨ２）０〜ｐＮ（Ｒ’）Ｃ（Ｓ）Ｒ’、（ＣＨ２）０〜ｐＮ（Ｒ’）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、（ＣＨ２）０〜ｐＮ（Ｒ’）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ’）２、（ＣＨ２）０〜ｐＮ（ＣＯＲ’）ＣＯＲ’、（ＣＨ２）０〜ｐＮ（ＯＲ’）Ｒ’、（ＣＨ２）０〜ｐＣ（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ’）２、（ＣＨ２）０〜ｐＣ（Ｏ）Ｎ（ＯＲ’）Ｒ’、および（ＣＨ２）０〜ｐＣ（＝ＮＯＲ’）Ｒ’からなる群より選択され；
Ｒ’は、各存在において独立して、水素、（Ｃ１〜Ｃ１２）−アルキル、（Ｃ２〜Ｃ１２）−アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ１２）−アルキニル、（Ｃ３〜Ｃ１０）−シクロアルキル、（Ｃ３〜Ｃ１０）−シクロアルケニル、［（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキルもしくは（Ｃ３〜Ｃ１０）−シクロアルケニル］−［（Ｃ１〜Ｃ１２）−アルキルもしくは（Ｃ２〜Ｃ１２）−アルケニルもしくは（Ｃ２〜Ｃ１２）−アルキニル］、（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール、（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール−［（Ｃ１〜Ｃ１２）−アルキルもしくは（Ｃ２〜Ｃ１２）−アルケニルもしくは（Ｃ２〜Ｃ１２）−アルキニル］、単環式もしくは二環式の３員〜１０員のヘテロシクリル、単環式もしくは二環式の３員〜１０員のヘテロシクリル−［（Ｃ１〜Ｃ１２）−アルキルもしくは（Ｃ２〜Ｃ１２）−アルケニルもしくは（Ｃ２〜Ｃ１２）−アルキニル］、単環式もしくは二環式の５員〜１０員のヘテロアリール、および単環式もしくは二環式の５員〜１０員のヘテロアリール−［（Ｃ１〜Ｃ１２）−アルキルもしくは（Ｃ２〜Ｃ１２）−アルケニルもしくは（Ｃ２〜Ｃ１２）−アルキニル］からなる群より選択され、ここでＲ’は、ＪＲから独立して選択される０個〜３個の置換基で置換されているか；
あるいは、２個のＲ’基が、１個の窒素原子または２個の隣接する窒素原子に結合している場合、該２個のＲ’基は、これらが結合している該１個の窒素原子または該２個の隣接する窒素原子と一緒になって、３員〜８員の単環式複素環式環、または８員〜２０員の、二環式もしくは三環式の、複素環式環系を形成し得、ここで任意の環または環系は、Ｎ、ＮＲ’、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）およびＳ（Ｏ）２からなる群より選択される１個〜３個のさらなるヘテロ原子をさらに含み得、ここで各環は、ＪＲから独立して選択される０個〜３個の置換基で置換されており；ここで任意の二環式もしくは三環式の環系において、各環は、直線状に縮合しているか、橋架けしているか、またはスピロ環式であり、ここで各環は、芳香族または非芳香族のいずれかであり、ここで各環は、（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、単環式もしくは二環式の５員〜１０員のヘテロアリール、（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキルまたは単環式もしくは二環式の３員〜１０員のヘテロシクリルに縮合し得；
ＪＲは、各存在において独立して、ハロゲン、ＯＲ、ＣＮ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、＝Ｏ、＝Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、（ＣＨ２）０〜ｐＮ（Ｒ）２、（ＣＨ２）０〜ｐＳＲ、（ＣＨ２）０〜ｐＳ（Ｏ）Ｒ、（ＣＨ２）０〜ｐＳ（Ｏ）２Ｒ、（ＣＨ２）０〜ｐＳ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ）２、（ＣＨ２）０〜ｐＳＯ３Ｒ、（ＣＨ２）０〜ｐＣ（Ｏ）Ｒ、（ＣＨ２）０〜ｐＣ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、（ＣＨ２）０〜ｐＣ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ、（ＣＨ２）０〜ｐＣ（Ｓ）Ｒ、（ＣＨ２）０〜ｐＣ（Ｏ）ＯＲ、（ＣＨ２）０〜ｐＯＣ（Ｏ）Ｒ、（ＣＨ２）０〜ｐＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、（ＣＨ２）０〜ｐＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、（ＣＨ２）０〜ｐＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ）２、（ＣＨ２）０〜ｐＮＨ−Ｃ（Ｏ）Ｒ、（ＣＨ２）０〜ｐＮ（Ｒ）Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、（ＣＨ２）０〜ｐＮ（Ｒ）Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、（ＣＨ２）０〜ｐＮ（Ｒ）Ｎ（Ｒ）ＣＯＮ（Ｒ）２、（ＣＨ２）０〜ｐＮ（Ｒ）ＳＯ２Ｒ、（ＣＨ２）０〜ｐＮ（Ｒ）ＳＯ２Ｎ（Ｒ）２、（ＣＨ２）０〜ｐＮ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、（ＣＨ２）０〜ｐＮ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、（ＣＨ２）０〜ｐＮ（Ｒ）Ｃ（Ｓ）Ｒ、（ＣＨ２）０〜ｐＮ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、（ＣＨ２）０〜ｐＮ（Ｒ）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ）２、（ＣＨ２）０〜ｐＮ（ＣＯＲ）ＣＯＲ、（ＣＨ２）０〜ｐＮ（ＯＲ）Ｒ、（ＣＨ２）０〜ｐＣ（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ）２、（ＣＨ２）０〜ｐＣ（Ｏ）Ｎ（ＯＲ）Ｒ、および（ＣＨ２）０〜ｐＣ（＝ＮＯＲ）Ｒからなる群より選択され；
Ｒは、各存在において独立して、水素、（Ｃ１〜Ｃ１２）−アルキル、（Ｃ２〜Ｃ１２）−アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ１２）−アルキニル、（Ｃ３〜Ｃ１０）−シクロアルキル、（Ｃ３〜Ｃ１０）−シクロアルケニル、［（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキルもしくは（Ｃ３〜Ｃ１０）−シクロアルケニル］−［（Ｃ１〜Ｃ１２）−アルキルもしくは（Ｃ２〜Ｃ１２）−アルケニルもしくは（Ｃ２〜Ｃ１２）−アルキニル］、（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール、（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール−［（Ｃ１〜Ｃ１２）−アルキルもしくは（Ｃ２〜Ｃ１２）−アルケニルもしくは（Ｃ２〜Ｃ１２）−アルキニル］、単環式もしくは二環式の３員〜１０員のヘテロシクリル、単環式もしくは二環式の３員〜１０員のヘテロシクリル−［（Ｃ１〜Ｃ１２）−アルキルもしくは（Ｃ２〜Ｃ１２）−アルケニルもしくは（Ｃ２〜Ｃ１２）−アルキニル］、単環式もしくは二環式の５員〜１０員のヘテロアリール、および単環式もしくは二環式の５員〜１０員のヘテロアリール−［（Ｃ１〜Ｃ１２）−アルキルもしくは（Ｃ２〜Ｃ１２）−アルケニルもしくは（Ｃ２〜Ｃ１２）−アルキニル］からなる群より選択され；そして
ｍは、０、１、２、３、４、５、または６であり；
ｎは、１、２、または３であり；
ｐは、０、１、または２であり；
ｒは、０、１、２、または３である、
化合物、またはその任意の塩もしくは水和物。
【請求項３】
Ｊは、各場合において独立して、ＯＲ’、ＣＮ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、＝Ｏ、＝Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、（ＣＨ２）０〜ｐＮ（Ｒ’）２、（ＣＨ２）０〜ｐＳＲ’、（ＣＨ２）０〜ｐＳ（Ｏ）Ｒ’、（ＣＨ２）０〜ｐＳ（Ｏ）２Ｒ’、（ＣＨ２）０〜ｐＳ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ’）２、（ＣＨ２）０〜ｐＳＯ３Ｒ’、（ＣＨ２）０〜ｐＣ（Ｏ）Ｒ’、（ＣＨ２）０〜ｐＣ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ’、（ＣＨ２）０〜ｐＣ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ’、（ＣＨ２）０〜ｐＣ（Ｓ）Ｒ’、（ＣＨ２）０〜ｐＣ（Ｏ）ＯＲ’、（ＣＨ２）０〜ｐＯＣ（Ｏ）Ｒ’、（ＣＨ２）０〜ｐＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、（ＣＨ２）０〜ｐＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、（ＣＨ２）０〜ｐＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ’）２、（ＣＨ２）０〜ｐＮＨ−Ｃ（Ｏ）Ｒ’、（ＣＨ２）０〜ｐＮ（Ｒ’）Ｎ（Ｒ’）Ｃ（Ｏ）Ｒ’、（ＣＨ２）０〜ｐＮ（Ｒ’）Ｎ（Ｒ’）Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、（ＣＨ２）０〜ｐＮ（Ｒ’）Ｎ（Ｒ’）ＣＯＮ（Ｒ’）２、（ＣＨ２）０〜ｐＮ（Ｒ’）ＳＯ２Ｒ’、（ＣＨ２）０〜ｐＮ（Ｒ’）ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、（ＣＨ２）０〜ｐＮ（Ｒ’）Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、（ＣＨ２）０〜ｐＮ（Ｒ’）Ｃ（Ｏ）Ｒ’、（ＣＨ２）０〜ｐＮ（Ｒ’）Ｃ（Ｓ）Ｒ’、（ＣＨ２）０〜ｐＮ（Ｒ’）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、（ＣＨ２）０〜ｐＮ（Ｒ’）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ’）２、（ＣＨ２）０〜ｐＮ（ＣＯＲ’）ＣＯＲ’、（ＣＨ２）０〜ｐＮ（ＯＲ’）Ｒ’、（ＣＨ２）０〜ｐＣ（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ’）２、（ＣＨ２）０〜ｐＣ（Ｏ）Ｎ（ＯＲ’）Ｒ’、および（ＣＨ２）０〜ｐＣ（＝ＮＯＲ’）Ｒ’からなる群より選択される、請求項１または２に記載の化合物またはその任意の塩もしくは水和物。
【請求項４】
ＪＲは、各場合において独立して、ハロゲン、ＯＲ、ＣＮ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、＝Ｏ、＝Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、メチレンジオキシ、およびエチレンジオキシからなる群より選択される、請求項１に記載の化合物またはその任意の塩もしくは水和物。
【請求項５】
Ｊは、各場合において独立して、ハロゲン、ＯＲ’、ＣＮ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、＝Ｏ、＝Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、メチレンジオキシ、およびエチレンジオキシからなる群より選択される、請求項１に記載の化合物またはその任意の塩もしくは水和物。
【請求項６】
Ａは、フェニル、チアゾリル、ピラゾリル、ピリジル、およびキノリルからなる群より選択され、ここでＡは、置換されていなくてもよく、あるいは、ＪもしくはＲ’、または両方で一置換または多置換され得る、請求項１または２に記載の化合物またはその任意の塩もしくは水和物。
【請求項７】
Ａは、フェニル、ピラゾリル、ピリジル、およびキノリルからなる群より選択され、ここでＡは、置換されていなくてもよく、あるいは、ＪもしくはＲ’、または両方で一置換または独立して多置換され得る、請求項１または２に記載の化合物またはその任意の塩もしくは水和物。
【請求項８】
Ａは、１個もしくは１個より多くのＪもしくはＲ’で必要に応じて置換されている、フェニル、チアゾリル、およびピリジルからなる群より選択され、ここでＪは、各場合において独立して、ハロゲンであり、Ｒ’は、各場合において独立して、Ｃ１〜Ｃ１２アルキルである、請求項１または２に記載の化合物またはその任意の塩もしくは水和物。
【請求項９】
Ｂは、フェニル、ピリジル、ピラジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピロリル、ピラゾリル、オキサゾリル、イミダゾリル、オキサジアゾリル、（１，２，３）−トリアゾリル、および（１，２，４）−トリアゾリルからなる群より選択され、ここでＢは、置換されていなくてもよく、あるいは、ＪもしくはＲ’、または両方で一置換または多置換され得る、請求項１または２に記載の化合物またはその任意の塩もしくは水和物。
【請求項１０】
Ｂは、ピリジル、ピラジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピロリル、ピラゾリル、オキサゾリル、イミダゾリル、オキサジアゾリル、（１，２，３）−トリアゾリル、および（１，２，４）−トリアゾリルからなる群より選択され、ここでＢは、置換されていなくてもよく、あるいは、ＪもしくはＲ’、または両方で一置換または独立して多置換され得る、請求項１または２に記載の化合物またはその任意の塩もしくは水和物。
【請求項１１】
Ｂは、ピリジル、またはピリミジニル、ピラゾリル、（１，２，３）−トリアゾリル、および（１，２，４）−トリアゾリルからなる群より選択される、請求項１または２に記載の化合物またはその任意の塩もしくは水和物。
【請求項１２】
Ｂは、置換されていない、請求項１１に記載の化合物またはその任意の塩もしくは水和物。
【請求項１３】
Ｄは、ピリジル、ピリドイル、ピリダジニル、ピリダジノイル、ピリミジニル、ピリミジノイル、ピラジニル、ピラジノイル、キノリル、キノロイル、ベンゾフラニル、ベンゾフラノイル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾオキサゾロイル、ベンゾチアゾリル、およびベンゾチアゾロイルからなる群より選択されるか；あるいはＤは、Ｒ２およびこれらが結合している窒素原子と合わさって、フタルイミドイル基を形成し、ここでＤは、置換されていなくてもよく、あるいはＪもしくはＲ’、または両方で一置換または独立して多置換され得る、請求項１または２に記載の化合物またはその任意の塩もしくは水和物。
【請求項１４】
Ｄは、ピリジル、ピリドイル、ピリダジニル、ピリダジノイル、ピリミジニル、ピリミジノイル、ピラジニル、ピラジノイル、キノリル、キノロイル、ベンゾフラニル、ベンゾフラノイル、ベンゾオキサゾロイル、ベンゾチアゾリル、またはベンゾチアゾロイルからなる群より選択されるか；あるいはＤは、Ｒ２およびこれらが結合している窒素原子と合わさって、フタルイミドイル基を形成し、ここでＤは、置換されていなくてもよく、あるいはＪもしくはＲ’、または両方で一置換または独立して多置換され得る、請求項１または２に記載の化合物またはその任意の塩もしくは水和物。
【請求項１５】
Ｄは、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、キノリル、ベンゾフラニル、ベンゾオキサゾリル、またはベンゾチアゾリルである、請求項１または２に記載の化合物またはその任意の塩もしくは水和物。
【請求項１６】
ｎが２である、請求項１または２に記載の化合物またはその任意の塩もしくは水和物。
【請求項１７】
Ｒ２は、Ｈ、（Ｃ１〜４）アルキル、または（Ｃ１〜５）アシルである、請求項１に記載の化合物またはその任意の塩もしくは水和物。
【請求項１８】
式（ＩＩＡ）、（ＩＩＢ）、（ＩＩＣ）、または（ＩＩＤ）
【化２６６】
2015506382.tif 000003
のいずれかの二環式化合物またはその任意の塩もしくは水和物であって、式（ＩＩＡ）、（ＩＩＢ）、（ＩＩＣ）、および（ＩＩＤ）において、
Ｄは、アリール、アロイル、ヘテロアリール、またはヘテロアロイルであり、ここでＤは、置換されていなくてもよく、あるいはＪもしくはＲ’、または両方で一置換または独立して多置換され得；
Ａは、アリールまたはヘテロアリールであり；
Ｂは、存在しないか、またはＢは、アリール、アリールオキシ、ヘテロアリール、もしくはヘテロアリールオキシであり；
ここでＡもしくはＢは、各々独立して、置換されていなくてもよく、あるいは各々独立して、ＪもしくはＲ’、または両方で一置換または多置換され得；
Ｒ２は、Ｈ、（Ｃ１〜４）アルキル、または（Ｃ１〜５）アシルであるか、あるいはＲ２は、Ｄおよびこれらが結合している窒素原子と一緒になって、フタルイミド基を形成し、ここで任意のアルキル基、アシル基、またはフタルイミド基は、ＪもしくはＲ’、または両方で、必要に応じて一置換または独立して多置換されており；
Ｊは、各存在において独立して、ハロゲン、ＯＲ’、ＣＮ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、＝Ｏ、＝Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、（ＣＨ２）０〜ｐＮ（Ｒ’）２、（ＣＨ２）０〜ｐＳＲ’、（ＣＨ２）０〜ｐＳ（Ｏ）Ｒ’、（ＣＨ２）０〜ｐＳ（Ｏ）２Ｒ’、（ＣＨ２）０〜ｐＳ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ’）２、（ＣＨ２）０〜ｐＳＯ３Ｒ’、（ＣＨ２）０〜ｐＣ（Ｏ）Ｒ’、（ＣＨ２）０〜ｐＣ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ’、（ＣＨ２）０〜ｐＣ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ’、（ＣＨ２）０〜ｐＣ（Ｓ）Ｒ’、（ＣＨ２）０〜ｐＣ（Ｏ）ＯＲ’、（ＣＨ２）０〜ｐＯＣ（Ｏ）Ｒ’、（ＣＨ２）０〜ｐＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、（ＣＨ２）０〜ｐＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、（ＣＨ２）０〜ｐＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ’）２、（ＣＨ２）０〜ｐＮＨ−Ｃ（Ｏ）Ｒ’、（ＣＨ２）０〜ｐＮ（Ｒ’）Ｎ（Ｒ’）Ｃ（Ｏ）Ｒ’、（ＣＨ２）０〜ｐＮ（Ｒ’）Ｎ（Ｒ’）Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、（ＣＨ２）０〜ｐＮ（Ｒ’）Ｎ（Ｒ’）ＣＯＮ（Ｒ’）２、（ＣＨ２）０〜ｐＮ（Ｒ’）ＳＯ２Ｒ’、（ＣＨ２）０〜ｐＮ（Ｒ’）ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、（ＣＨ２）０〜ｐＮ（Ｒ’）Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、（ＣＨ２）０〜ｐＮ（Ｒ’）Ｃ（Ｏ）Ｒ’、（ＣＨ２）０〜ｐＮ（Ｒ’）Ｃ（Ｓ）Ｒ’、（ＣＨ２）０〜ｐＮ（Ｒ’）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、（ＣＨ２）０〜ｐＮ（Ｒ’）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ’）２、（ＣＨ２）０〜ｐＮ（ＣＯＲ’）ＣＯＲ’、（ＣＨ２）０〜ｐＮ（ＯＲ’）Ｒ’、（ＣＨ２）０〜ｐＣ（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ’）２、（ＣＨ２）０〜ｐＣ（Ｏ）Ｎ（ＯＲ’）Ｒ’、および（ＣＨ２）０〜ｐＣ（＝ＮＯＲ’）Ｒ’からなる群より選択され；
Ｒ’は、各存在において独立して、水素、（Ｃ１〜Ｃ１２）−アルキル、（Ｃ２〜Ｃ１２）−アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ１２）−アルキニル、（Ｃ３〜Ｃ１０）−シクロアルキル、（Ｃ３〜Ｃ１０）−シクロアルケニル、［（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキルもしくは（Ｃ３〜Ｃ１０）−シクロアルケニル］−［（Ｃ１〜Ｃ１２）−アルキルもしくは（Ｃ２〜Ｃ１２）−アルケニルもしくは（Ｃ２〜Ｃ１２）−アルキニル］、（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール、（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール−［（Ｃ１〜Ｃ１２）−アルキルもしくは（Ｃ２〜Ｃ１２）−アルケニルもしくは（Ｃ２〜Ｃ１２）−アルキニル］、単環式もしくは二環式の３員〜１０員のヘテロシクリル、単環式もしくは二環式の３員〜１０員のヘテロシクリル−［（Ｃ１〜Ｃ１２）−アルキルもしくは（Ｃ２〜Ｃ１２）−アルケニルもしくは（Ｃ２〜Ｃ１２）−アルキニル］、単環式もしくは二環式の５員〜１０員のヘテロアリール、および単環式もしくは二環式の５員〜１０員のヘテロアリール−［（Ｃ１〜Ｃ１２）−アルキルもしくは（Ｃ２〜Ｃ１２）−アルケニルもしくは（Ｃ２〜Ｃ１２）−アルキニル］からなる群より選択され、ここでＲ’は、ＪＲから独立して選択される０個〜３個の置換基で置換されているか；
あるいは、２個のＲ’基が、１個の窒素原子または２個の隣接する窒素原子に結合している場合、該２個のＲ’基は、これらが結合している該１個の窒素原子または該２個の隣接する窒素原子と一緒になって、３員〜８員の単環式複素環式環、または８員〜２０員の、二環式もしくは三環式の、複素環式環系を形成し得、ここで任意の環または環系は、Ｎ、ＮＲ’、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）およびＳ（Ｏ）２からなる群より選択される１個〜３個のさらなるヘテロ原子をさらに含み得、ここで各環は、ＪＲから独立して選択される０個〜３個の置換基で置換されており；ここで任意の二環式もしくは三環式の環系において、各環は、直線状に縮合しているか、橋架けしているか、またはスピロ環式であり、ここで各環は、芳香族または非芳香族のいずれかであり、ここで各環は、（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、単環式もしくは二環式の５員〜１０員のヘテロアリール、（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキルまたは単環式もしくは二環式の３員〜１０員のヘテロシクリルに縮合し得；
ＪＲは、各存在において独立して、ハロゲン、ＯＲ、ＣＮ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、＝Ｏ、＝Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、（ＣＨ２）０〜ｐＮ（Ｒ）２、（ＣＨ２）０〜ｐＳＲ、（ＣＨ２）０〜ｐＳ（Ｏ）Ｒ、（ＣＨ２）０〜ｐＳ（Ｏ）２Ｒ、（ＣＨ２）０〜ｐＳ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ）２、（ＣＨ２）０〜ｐＳＯ３Ｒ、（ＣＨ２）０〜ｐＣ（Ｏ）Ｒ、（ＣＨ２）０〜ｐＣ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、（ＣＨ２）０〜ｐＣ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ、（ＣＨ２）０〜ｐＣ（Ｓ）Ｒ、（ＣＨ２）０〜ｐＣ（Ｏ）ＯＲ、（ＣＨ２）０〜ｐＯＣ（Ｏ）Ｒ、（ＣＨ２）０〜ｐＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、（ＣＨ２）０〜ｐＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、（ＣＨ２）０〜ｐＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ）２、（ＣＨ２）０〜ｐＮＨ−Ｃ（Ｏ）Ｒ、（ＣＨ２）０〜ｐＮ（Ｒ）Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、（ＣＨ２）０〜ｐＮ（Ｒ）Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、（ＣＨ２）０〜ｐＮ（Ｒ）Ｎ（Ｒ）ＣＯＮ（Ｒ）２、（ＣＨ２）０〜ｐＮ（Ｒ）ＳＯ２Ｒ、（ＣＨ２）０〜ｐＮ（Ｒ）ＳＯ２Ｎ（Ｒ）２、（ＣＨ２）０〜ｐＮ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、（ＣＨ２）０〜ｐＮ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、（ＣＨ２）０〜ｐＮ（Ｒ）Ｃ（Ｓ）Ｒ、（ＣＨ２）０〜ｐＮ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、（ＣＨ２）０〜ｐＮ（Ｒ）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ）２、（ＣＨ２）０〜ｐＮ（ＣＯＲ）ＣＯＲ、（ＣＨ２）０〜ｐＮ（ＯＲ）Ｒ、（ＣＨ２）０〜ｐＣ（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ）２、（ＣＨ２）０〜ｐＣ（Ｏ）Ｎ（ＯＲ）Ｒ、および（ＣＨ２）０〜ｐＣ（＝ＮＯＲ）Ｒからなる群より選択され；そして
Ｒは、各存在において独立して、水素、（Ｃ１〜Ｃ１２）−アルキル、（Ｃ２〜Ｃ１２）−アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ１２）−アルキニル、（Ｃ３〜Ｃ１０）−シクロアルキル、（Ｃ３〜Ｃ１０）−シクロアルケニル、［（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキルもしくは（Ｃ３〜Ｃ１０）−シクロアルケニル］−［（Ｃ１〜Ｃ１２）−アルキルもしくは（Ｃ２〜Ｃ１２）−アルケニルもしくは（Ｃ２〜Ｃ１２）−アルキニル］、（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール、（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール−［（Ｃ１〜Ｃ１２）−アルキルもしくは（Ｃ２〜Ｃ１２）−アルケニルもしくは（Ｃ２〜Ｃ１２）−アルキニル］、単環式もしくは二環式の３員〜１０員のヘテロシクリル、単環式もしくは二環式の３員〜１０員のヘテロシクリル−［（Ｃ１〜Ｃ１２）−アルキルもしくは（Ｃ２〜Ｃ１２）−アルケニルもしくは（Ｃ２〜Ｃ１２）−アルキニル］、単環式もしくは二環式の５員〜１０員のヘテロアリール、および単環式もしくは二環式の５員〜１０員のヘテロアリール−［（Ｃ１〜Ｃ１２）−アルキルもしくは（Ｃ２〜Ｃ１２）−アルケニルもしくは（Ｃ２〜Ｃ１２）−アルキニル］からなる群より選択され；
ｒは、０、１、２、または３である、
化合物またはその任意の塩もしくは水和物。
【請求項１９】
式（ＩＩＩＡ）、（ＩＩＩＢ）、または（ＩＩＩＥ）：
【化２６７】
2015506382.tif 000004
のいずれかの化合物、またはその任意の塩もしくは水和物であって、式（ＩＩＩＡ）、（ＩＩＩＢ）、および（ＩＩＩＥ）において、
Ｄは、アリール、アロイル、ヘテロアリール、またはヘテロアロイルであり、ここでＤは、置換されていなくてもよく、あるいはＪもしくはＲ’、または両方で一置換または独立して多置換され得；
Ｚは、ＮまたはＯであり、ただし、ＺがＯである場合、Ｒ２は存在せず、
Ｒ１は、各存在において独立して、ハロ、オキソ、ヒドロキシ、シアノ、（Ｃ１〜４）アルキル、（Ｃ１〜４）アルコキシ、（Ｃ１〜４）アシルオキシ、（Ｃ１〜４）アシルアミド、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ＮＲａＲｂ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、ＳＯ２Ｒａ、ＳＯ２ＮＲａＲｂ、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、アラルキル、またはヘテロアリールであるか；
あるいは１個または１個より多くのＲ１基は、これらが結合している環と一緒になって、ビシクロ［２．２．２］環系、ビシクロ［３．３．０］環系、またはビシクロ［４．３．０］環系を形成し、ここで任意のビシクロ環系は、シス縮合していてもトランス縮合していてもよく、ここで任意のアルキル、アルコキシ、ビシクロ環系、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、アラルキル、またはヘテロアリールは、ＪもしくはＲ’、または両方で、一置換または独立して多置換され得；
ＲａおよびＲｂは、各場合において独立して、Ｈ、（Ｃ１〜４）アルキル、アラルキル、（Ｃ１〜５）アシルからなる群より選択されるか、あるいはＲａおよびＲｂは、これらが結合している窒素原子と一緒になって、４員〜７員の環を形成し、該４員〜７員の環は、１個または２個のＮＲｃ、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、またはＳＯ２を必要に応じてさらに含み、ここでＲｃは、Ｈまたは（Ｃ１〜４）アルキルであり、ここで任意のＲａ、Ｒｂ、またはＲｃは、ＪもしくはＲ’、または両方で、一置換または独立して多置換され得；
Ｒ２は、Ｈ、（Ｃ１〜４）アルキル、または（Ｃ１〜５）アシルであるか、あるいはＲ２は、Ｄおよびこれらが結合している窒素原子と一緒になって、フタルイミド基を形成し、ここで任意のアルキル基、アシル基、またはフタルイミド基は、ＪもしくはＲ’、または両方で、必要に応じて一置換または独立して多置換されており；
Ｊは、各場合において独立して、ハロゲン、ＯＲ’、ＣＮ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、＝Ｏ、＝Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、（ＣＨ２）０〜ｐＮ（Ｒ’）２、（ＣＨ２）０〜ｐＳＲ’、（ＣＨ２）０〜ｐＳ（Ｏ）Ｒ’、（ＣＨ２）０〜ｐＳ（Ｏ）２Ｒ’、（ＣＨ２）０〜ｐＳ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ’）２、（ＣＨ２）０〜ｐＳＯ３Ｒ’、（ＣＨ２）０〜ｐＣ（Ｏ）Ｒ’、（ＣＨ２）０〜ｐＣ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ’、（ＣＨ２）０〜ｐＣ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ’、（ＣＨ２）０〜ｐＣ（Ｓ）Ｒ’、（ＣＨ２）０〜ｐＣ（Ｏ）ＯＲ’、（ＣＨ２）０〜ｐＯＣ（Ｏ）Ｒ’、（ＣＨ２）０〜ｐＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、（ＣＨ２）０〜ｐＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、（ＣＨ２）０〜ｐＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ’）２、（ＣＨ２）０〜ｐＮＨ−Ｃ（Ｏ）Ｒ’、（ＣＨ２）０〜ｐＮ（Ｒ’）Ｎ（Ｒ’）Ｃ（Ｏ）Ｒ’、（ＣＨ２）０〜ｐＮ（Ｒ’）Ｎ（Ｒ’）Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、（ＣＨ２）０〜ｐＮ（Ｒ’）Ｎ（Ｒ’）ＣＯＮ（Ｒ’）２、（ＣＨ２）０〜ｐＮ（Ｒ’）ＳＯ２Ｒ’、（ＣＨ２）０〜ｐＮ（Ｒ’）ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、（ＣＨ２）０〜ｐＮ（Ｒ’）Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、（ＣＨ２）０〜ｐＮ（Ｒ’）Ｃ（Ｏ）Ｒ’、（ＣＨ２）０〜ｐＮ（Ｒ’）Ｃ（Ｓ）Ｒ’、（ＣＨ２）０〜ｐＮ（Ｒ’）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、（ＣＨ２）０〜ｐＮ（Ｒ’）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ’）２、（ＣＨ２）０〜ｐＮ（ＣＯＲ’）ＣＯＲ’、（ＣＨ２）０〜ｐＮ（ＯＲ’）Ｒ’、（ＣＨ２）０〜ｐＣ（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ’）２、（ＣＨ２）０〜ｐＣ（Ｏ）Ｎ（ＯＲ’）Ｒ’、および（ＣＨ２）０〜ｐＣ（＝ＮＯＲ’）Ｒ’からなる群より選択され；
Ｒ’は、各存在において独立して、水素、（Ｃ１〜Ｃ１２）−アルキル、（Ｃ２〜Ｃ１２）−アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ１２）−アルキニル、（Ｃ３〜Ｃ１０）−シクロアルキル、（Ｃ３〜Ｃ１０）−シクロアルケニル、［（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキルもしくは（Ｃ３〜Ｃ１０）−シクロアルケニル］−［（Ｃ１〜Ｃ１２）−アルキルもしくは（Ｃ２〜Ｃ１２）−アルケニルもしくは（Ｃ２〜Ｃ１２）−アルキニル］、（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール、（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール−［（Ｃ１〜Ｃ１２）−アルキルもしくは（Ｃ２〜Ｃ１２）−アルケニルもしくは（Ｃ２〜Ｃ１２）−アルキニル］、単環式もしくは二環式の３員〜１０員のヘテロシクリル、単環式もしくは二環式の３員〜１０員のヘテロシクリル−［（Ｃ１〜Ｃ１２）−アルキルもしくは（Ｃ２〜Ｃ１２）−アルケニルもしくは（Ｃ２〜Ｃ１２）−アルキニル］、単環式もしくは二環式の５員〜１０員のヘテロアリール、および単環式もしくは二環式の５員〜１０員のヘテロアリール−［（Ｃ１〜Ｃ１２）−アルキルもしくは（Ｃ２〜Ｃ１２）−アルケニルもしくは（Ｃ２〜Ｃ１２）−アルキニル］からなる群より選択され、ここでＲ’は、ＪＲから独立して選択される０個〜３個の置換基で置換されているか；
あるいは、２個のＲ’基が、１個の窒素原子または２個の隣接する窒素原子に結合している場合、該２個のＲ’基は、これらが結合している該１個の窒素原子または該２個の隣接する窒素原子と一緒になって、３員〜８員の単環式複素環式環、または８員〜２０員の、二環式もしくは三環式の、複素環式環系を形成し得、ここで任意の環または環系は、Ｎ、ＮＲ’、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）およびＳ（Ｏ）２からなる群より選択される１個〜３個のさらなるヘテロ原子をさらに含み得、ここで各環は、ＪＲから独立して選択される０個〜３個の置換基で置換されており；ここで任意の二環式もしくは三環式の環系において、各環は、直線状に縮合しているか、橋架けしているか、またはスピロ環式であり、ここで各環は、芳香族または非芳香族のいずれかであり、ここで各環は、（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、単環式もしくは二環式の５員〜１０員のヘテロアリール、（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキルまたは単環式もしくは二環式の３員〜１０員のヘテロシクリルに縮合し得；
ＪＲは、各場合において独立して、ハロゲン、ＯＲ、ＣＮ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、＝Ｏ、＝Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、（ＣＨ２）０〜ｐＮ（Ｒ）２、（ＣＨ２）０〜ｐＳＲ、（ＣＨ２）０〜ｐＳ（Ｏ）Ｒ、（ＣＨ２）０〜ｐＳ（Ｏ）２Ｒ、（ＣＨ２）０〜ｐＳ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ）２、（ＣＨ２）０〜ｐＳＯ３Ｒ、（ＣＨ２）０〜ｐＣ（Ｏ）Ｒ、（ＣＨ２）０〜ｐＣ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、（ＣＨ２）０〜ｐＣ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ、（ＣＨ２）０〜ｐＣ（Ｓ）Ｒ、（ＣＨ２）０〜ｐＣ（Ｏ）ＯＲ、（ＣＨ２）０〜ｐＯＣ（Ｏ）Ｒ、（ＣＨ２）０〜ｐＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、（ＣＨ２）０〜ｐＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、（ＣＨ２）０〜ｐＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ）２、（ＣＨ２）０〜ｐＮＨ−Ｃ（Ｏ）Ｒ、（ＣＨ２）０〜ｐＮ（Ｒ）Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、（ＣＨ２）０〜ｐＮ（Ｒ）Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、（ＣＨ２）０〜ｐＮ（Ｒ）Ｎ（Ｒ）ＣＯＮ（Ｒ）２、（ＣＨ２）０〜ｐＮ（Ｒ）ＳＯ２Ｒ、（ＣＨ２）０〜ｐＮ（Ｒ）ＳＯ２Ｎ（Ｒ）２、（ＣＨ２）０〜ｐＮ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、（ＣＨ２）０〜ｐＮ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、（ＣＨ２）０〜ｐＮ（Ｒ）Ｃ（Ｓ）Ｒ、（ＣＨ２）０〜ｐＮ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、（ＣＨ２）０〜ｐＮ（Ｒ）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ）２、（ＣＨ２）０〜ｐＮ（ＣＯＲ）ＣＯＲ、（ＣＨ２）０〜ｐＮ（ＯＲ）Ｒ、（ＣＨ２）０〜ｐＣ（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ）２、（ＣＨ２）０〜ｐＣ（Ｏ）Ｎ（ＯＲ）Ｒ、および（ＣＨ２）０〜ｐＣ（＝ＮＯＲ）Ｒからなる群より選択され；
Ｒは、各存在において独立して、水素、（Ｃ１〜Ｃ１２）−アルキル、（Ｃ２〜Ｃ１２）−アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ１２）−アルキニル、（Ｃ３〜Ｃ１０）−シクロアルキル、（Ｃ３〜Ｃ１０）−シクロアルケニル、［（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキルもしくは（Ｃ３〜Ｃ１０）−シクロアルケニル］−［（Ｃ１〜Ｃ１２）−アルキルもしくは（Ｃ２〜Ｃ１２）−アルケニルもしくは（Ｃ２〜Ｃ１２）−アルキニル］、（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール、（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール−［（Ｃ１〜Ｃ１２）−アルキルもしくは（Ｃ２〜Ｃ１２）−アルケニルもしくは（Ｃ２〜Ｃ１２）−アルキニル］、単環式もしくは二環式の３員〜１０員のヘテロシクリル、単環式もしくは二環式の３員〜１０員のヘテロシクリル−［（Ｃ１〜Ｃ１２）−アルキルもしくは（Ｃ２〜Ｃ１２）−アルケニルもしくは（Ｃ２〜Ｃ１２）−アルキニル］、単環式もしくは二環式の５員〜１０員のヘテロアリール、および単環式もしくは二環式の５員〜１０員のヘテロアリール−［（Ｃ１〜Ｃ１２）−アルキルもしくは（Ｃ２〜Ｃ１２）−アルケニルもしくは（Ｃ２〜Ｃ１２）−アルキニル］からなる群より選択され；
ｍは、０、１、２、３、４、５、または６であり；
ｎは、１または２であり；
ｑは、１、２、または３であり；
ｒは、１または２であり、
Ｈｅｔ１は、置換されていないかまたはＪで置換されている、ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、トリゾリル、ピリミジニル、またはピリジルであり；
Ａｒ１は、置換されていないかまたはＪで置換されている、フェニルであり；
ここでＪで置換されているとは、１個〜３個のＪ置換基の存在を示し；そして各Ｊは、Ｆ、Ｃｌ、およびメトキシからなるセットより独立して選択される、
化合物、またはその任意の塩もしくは水和物。
【請求項２０】
式（ＩＩＩＣ）または（ＩＩＩＤ）：
【化２６８】
2015506382.tif 000005
のいずれかを含む、請求項１に記載の化合物、またはその任意の塩もしくは水和物であって；
式（ＩＩＩＣ）および（ＩＩＩＤ）において、Ｚ、Ｄ、Ｒ１、ｍ、およびＲ２は、ここで定義されるとおりであり；
Ｊは、各存在において独立して、Ｆ、Ｃｌ、またはメトキシであり、そして、
ｎは、１または２であり、
ｑは、１または２であり、
ｒは、１である、
化合物、またはその任意の塩もしくは水和物。
【請求項２１】
ｎは、１または２であり、ｍは、１または２であり、そしてＲ１は、Ｆ、オキソ、メチル、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、アセトキシ、メトキシ、ＮＨ２、Ｎ−メチルアミノ、Ｎ−エチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ、Ｎ−イソプロピルアミノ、Ｎ−ベンジルアミノ、ヒドロキシエチルアミノ、またはアセトアミドである、請求項１９に記載の化合物またはその任意の塩もしくは水和物。
【請求項２２】
Ｄは、ピリジル、ピリドイル、キノリル、キノロイル、またはベンゾフラニルを含むか、あるいはＤは、Ｒ２およびこれらが結合している窒素原子と合わさって、フタルイミドイル基を形成する、請求項１９または２０に記載の化合物またはその任意の塩もしくは水和物。
【請求項２３】
以下の式（ＩＶＣ）または式（ＩＶＤ）
【化２７２】
2015506382.tif 000006
の化合物を含む、請求項２に記載の化合物またはその任意の塩もしくは水和物であって、ここでＡ、Ｂ、Ｒ１、およびｍは、ここで定義されるとおりであり、そしてｒは、１または２であり；そしてＨｅｔ２は、置換されていないかまたはＪもしくはＲ’で置換されている、キノリル、ピリジル、ピリミジル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾイミダゾリル、またはベンゾチアゾリルであり；ここでＪもしくはＲ’で置換されているとは、１個〜３個のＪもしくはＲ’置換基の存在を示す、化合物またはその任意の塩もしくは水和物。
【請求項２４】
Ａ、Ｂ、およびＤがここで定義されるとおりである式（ＶＡ）
【化２７３】
2015506382.tif 000007
の化合物を含んでなる、請求項１に記載の化合物またはその任意の塩もしくは水和物。
【請求項２５】
Ａ、Ｂ、およびＤがここで定義されるとおりである式（ＶＢ）
【化２７４】
2015506382.tif 000008
の化合物を含んでなる、請求項２に記載の化合物またはその任意の塩もしくは水和物。
【請求項２６】
以下：
【化２７５−１】
2015506382.tif 000009
【化２７５−２】
2015506382.tif 000010
【化２７６】
2015506382.tif 000011
【化２７７】
2015506382.tif 000012
【化２７８】
2015506382.tif 000013
【化２７９】
2015506382.tif 000014
【化２８０】
2015506382.tif 000015
【化２８１】
2015506382.tif 000016
【化２８２】
2015506382.tif 000017
【化２８８】
2015506382.tif 000018
【化２８９】
2015506382.tif 000019
のうちのいずれかを含む、化合物またはその任意の塩もしくは水和物。
【請求項２７】
以下：
【化２９０】
2015506382.tif 000020
【化２９１】
2015506382.tif 000021
【化２９２】
2015506382.tif 000022
【化２９３】
2015506382.tif 000023
【化２９４】
2015506382.tif 000024
【化２９５】
2015506382.tif 000025
【化２９６】
2015506382.tif 000026
【化２９７】
2015506382.tif 000027
【化２９８】
2015506382.tif 000028
【化２９９】
2015506382.tif 000029
【化３００】
2015506382.tif 000030
のうちのいずれかを含む、化合物またはその任意の塩もしくは水和物。
【請求項２８】
請求項１〜２７のいずれか１項に記載の化合物またはその任意の塩もしくは水和物および薬学的に受容可能な賦形剤を含有する、薬学的組成物。
【請求項２９】
オレキシンレセプターを調節するための、請求項１〜２７のいずれか１項に記載の化合物またはその任意の塩もしくは水和物を含む組成物であって、該レセプターが、有効量または有効濃度の該化合物と接触させられることを特徴とする、組成物。
【請求項３０】
オレキシンレセプターを調節することが、該オレキシンレセプターの拮抗である、請求項２９に記載の組成物。
【請求項３１】
調節することが、患者の組織または系においてインビボである、請求項２９に記載の組成物。
【請求項３２】
オレキシンレセプターを調節することによって患者における状態不全を処置するための、請求項１〜２７のいずれか１項に記載の化合物またはその任意の塩もしくは水和物を含む組成物。
【請求項３３】
オレキシンレセプターの調節が、該オレキシンレセプターの拮抗である、請求項３２に記載の組成物。
【請求項３４】
前記化合物が、オレキシンレセプターＯＸ１の選択的モジュレーターである、請求項３２に記載の組成物。
【請求項３５】
前記化合物が、オレキシンレセプターＯＸ２の選択的モジュレーターである、請求項３２に記載の組成物。
【請求項３６】
前記状態不全が、摂食障害、肥満症、アルコール症もしくはアルコール関連障害、薬物の乱用もしくは嗜癖、睡眠障害、精神医学的障害もしくは神経学的障害における認知機能不全、うつ病、不安、恐怖性障害、精神分裂病、アルツハイマー病、パーキンソン病、ハンティングトン舞踏病、頭痛、片頭痛、疼痛、胃腸疾患、癲癇、炎症、免疫関連疾患、内分泌関連疾患、高血圧症、行動障害、気分障害、躁うつ病、痴呆、性障害、精神性障害、または腎臓病を包含する、請求項３２に記載の組成物。
【請求項３７】
前記薬物の嗜癖が、コカイン、アヘン製剤、またはニコチンに対する嗜癖を包含する、請求項３６に記載の組成物。
【請求項３８】
オレキシンレセプターの調節が、該オレキシンレセプターの拮抗である、請求項３６に記載の組成物。
【請求項３９】
患者における状態不全の処置のための、請求項１〜２７のいずれか１項に記載の化合物またはその任意の塩もしくは水和物を含む組成物。
【請求項４０】
前記状態不全が、摂食障害、肥満症、アルコール症もしくはアルコール関連障害、薬物の乱用もしくは嗜癖、睡眠障害、精神医学的障害もしくは神経学的障害における認知機能不全、うつ病、不安、恐怖性障害、精神分裂病、アルツハイマー病、パーキンソン病、ハンティングトン舞踏病、頭痛、片頭痛、疼痛、胃腸疾患、癲癇、炎症、免疫関連疾患、内分泌関連疾患、がん、高血圧症、行動障害、気分障害、躁うつ病、痴呆、性障害、精神性障害、または腎臓病を包含する、請求項３９に記載の組成物。
【請求項４１】
前記薬物の嗜癖が、コカイン、アヘン製剤、またはニコチンに対する嗜癖を包含する、請求項４０に記載の組成物。