【手続補正書】
【提出日】平成28年4月28日(2016.4.28)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｘの化合物：
【化２３０】
2015523988.tif 000001
［（ｉ）ＲａはＦであり、ＲｂはＣｌであり、Ｘは、
【化２３１】
2015523988.tif 000002
であり、
Ｘが、
【化２３２】
2015523988.tif 000003
である場合、
Ｒ２はＨであり、Ｒ７は、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＣＦ３、−（ＣＨ２）２ＣＦ３、−ＣＨ２ＣＦ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＦ２ＣＦ３、−Ｃ（ＣＨ３）（ＣＦ３）２、−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）ＣＦ３、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＦ２ＣＦ３、−（ＣＨ２）２−３ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ（ＮＨ２）ＣＯＯＣＨ３、−（ＣＨ２）２ＯＣＨ３、−ＣＨＲｃＯＣ（Ｏ）−Ｃ１〜４アルキル、−ＣＨＲｃＯＣ（Ｏ）Ｏ−Ｃ２〜４アルキル、−ＣＨＲｃＯＣ（Ｏ）Ｏ−シクロヘキシル、−Ｃ２〜４アルキレン−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＣＨＲｄ−ＮＨ２、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＣＨＲｄ−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、ベンジルおよび
【化２３３】
2015523988.tif 000004
から選択されるか、
またはＲ２は、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＣＨＲｄ−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨＲｄ−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、および−Ｐ（Ｏ）（ＯＲｅ）２から選択され、Ｒ７はＨであり、
Ｘが、
【化２３４】
2015523988.tif 000005
である場合、Ｒ２はＨであり、Ｒ３は−ＯＨであり、Ｒ７は、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＣＨ３および−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）−ＣＨ［ＣＨ（ＣＨ３）２］ＮＨ２から選択されるか、またはＲ２はＨであり、Ｒ３は−ＯＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＣＨ３および−ＯＣＨ２ＯＣ（Ｏ）−ＣＨ［ＣＨ（ＣＨ３）２］ＮＨ２から選択され、Ｒ７はＨであるか、あるいは
（ｉｉ）ＲａはＦであり、ＲｂはＣｌであり、Ｘは、
【化２３５】
2015523988.tif 000006
であり、
Ｒ２はＨであり、Ｒ７は、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＦ３、−（ＣＨ２）２ＣＦ３、−ＣＨ２ＣＦ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＦ２ＣＦ３、−Ｃ（ＣＨ３）（ＣＦ３）２、−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）ＣＦ３、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＦ２ＣＦ３、−（ＣＨ２）２−３ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ（ＮＨ２）ＣＯＯＣＨ３、−（ＣＨ２）２ＯＣＨ３、−ＣＨＲｃＯＣ（Ｏ）−Ｃ１〜４アルキル、−ＣＨＲｃＯＣ（Ｏ）Ｏ−Ｃ２〜４アルキル、−ＣＨＲｃＯＣ（Ｏ）Ｏ−シクロヘキシル、−Ｃ２〜４アルキレン−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＣＨＲｄ−ＮＨ２、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）−ＣＨＲｄ−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、ベンジルおよび
【化２３６】
2015523988.tif 000007
から選択されるか、
またはＲ２は、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＣＨＲｄ−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨＲｄ−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、および−Ｐ（Ｏ）（ＯＲｅ）２から選択され、Ｒ７はＨであるか、あるいは
（ｉｉｉ）ＲａはＦであり、ＲｂはＣｌであり、Ｘは、
【化２３７】
2015523988.tif 000008
であり、
Ｒ２はＨであり、Ｒ７は、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＣＦ３、−（ＣＨ２）２ＣＦ３、−ＣＨ２ＣＦ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＦ２ＣＦ３、−Ｃ（ＣＨ３）（ＣＦ３）２、−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）ＣＦ３、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＦ２ＣＦ３、−（ＣＨ２）２−３ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ（ＮＨ２）ＣＯＯＣＨ３、−（ＣＨ２）２ＯＣＨ３、−ＣＨＲｃＯＣ（Ｏ）−Ｃ１〜４アルキル、−ＣＨＲｃＯＣ（Ｏ）Ｏ−Ｃ２〜４アルキル、−ＣＨＲｃＯＣ（Ｏ）Ｏ−シクロヘキシル、−Ｃ２〜４アルキレン−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＣＨＲｄ−ＮＨ２、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＣＨＲｄ−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、ベンジルおよび
【化２３８】
2015523988.tif 000009
から選択されるか、
またはＲ２は、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＣＨＲｄ−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨＲｄ−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、および−Ｐ（Ｏ）（ＯＲｅ）２から選択され、Ｒ７はＨであるか、あるいは
（ｉｖ）ＲａはＦであり、ＲｂはＣｌであり、Ｘは
【化２３９】
2015523988.tif 000010
であり、ＲはＨまたは−ＣＨ３であり、
Ｒ２はＨであり、Ｒ７は、−ＣＨ２ＣＦ３、−（ＣＨ２）２ＣＦ３、−ＣＨ２ＣＦ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＦ２ＣＦ３、−Ｃ（ＣＨ３）（ＣＦ３）２、−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）ＣＦ３、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＦ２ＣＦ３、−（ＣＨ２）２−３ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ（ＮＨ２）−ＣＯＯＣＨ３、−（ＣＨ２）２ＯＣＨ３、−ＣＨＲｃＯＣ（Ｏ）−Ｃ１〜４アルキル、−ＣＨＲｃＯＣ（Ｏ）Ｏ−Ｃ２〜４アルキル、−ＣＨＲｃＯＣ（Ｏ）−Ｏ−シクロヘキシル、−Ｃ２〜４アルキレン−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＣＨＲｄ−ＮＨ２、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＣＨＲｄ−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、ベンジル、
【化２４０】
2015523988.tif 000011
から選択されるか、
またはＲ２は、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＣＨＲｄ−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨＲｄ−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、および−Ｐ（Ｏ）（ＯＲｅ）２から選択され、Ｒ７はＨであるか、またはＲ２は−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＮＨ２であり、Ｒ７は−ＣＨ２ＣＨ３であるか、あるいは
（ｖ）ＲａはＦであり、ＲｂはＣｌであり、Ｘは
【化２４１】
2015523988.tif 000012
であり、
Ｒ２はＨであり、Ｒ７は、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＣＦ３、−（ＣＨ２）２ＣＦ３、−ＣＨ２ＣＦ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＦ２ＣＦ３、−Ｃ（ＣＨ３）（ＣＦ３）２、−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）ＣＦ３、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＦ２ＣＦ３、−（ＣＨ２）２−３ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ（ＮＨ２）ＣＯＯＣＨ３、−（ＣＨ２）２ＯＣＨ３、−ＣＨＲｃＯＣ（Ｏ）−Ｃ１〜４アルキル、−ＣＨＲｃＯＣ（Ｏ）Ｏ−Ｃ２〜４アルキル、−ＣＨＲｃＯＣ（Ｏ）Ｏ−シクロヘキシル、−Ｃ２〜４アルキレン−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＣＨＲｄ−ＮＨ２、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＣＨＲｄ−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、ベンジルおよび
【化２４２】
2015523988.tif 000013
から選択されるか、
またはＲ２は、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＣＨＲｄ−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨＲｄ−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、および−Ｐ（Ｏ）（ＯＲｅ）２から選択され、Ｒ７はＨであるか、あるいは
（ｖｉ）ＲａはＦであり、ＲｂはＣｌであり、Ｘは
【化２４３】
2015523988.tif 000014
であり、
Ｒ２およびＲ４はＨであり、Ｒ７は、Ｈ、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＣＦ３、−（ＣＨ２）２ＣＦ３、−ＣＨ２ＣＦ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＦ２ＣＦ３、−Ｃ（ＣＨ３）（ＣＦ３）２、−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）ＣＦ３、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＦ２ＣＦ３、−（ＣＨ２）２−３ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ（ＮＨ２）ＣＯＯＣＨ３、−（ＣＨ２）２ＯＣＨ３、−ＣＨＲｃＯＣ（Ｏ）−Ｃ１〜４アルキル、−ＣＨＲｃＯＣ（Ｏ）Ｏ−Ｃ２〜４アルキル、−ＣＨＲｃＯＣ（Ｏ）Ｏ−シクロヘキシル、−Ｃ２〜４アルキレン−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＣＨＲｄ−ＮＨ２、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＣＨＲｄ−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、ベンジル、
【化２４４】
2015523988.tif 000015
から選択されるか、
またはＲ２はＨであり、Ｒ４は、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＣＨ［ＣＨ（ＣＨ３）２］−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＣＨ３および−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＣＨ［ＣＨ（ＣＨ３）２］ＮＨ２から選択され、Ｒ７はＨであるか、またはＲ２は、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＣＨＲｄ−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨＲｄ−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、および−Ｐ（Ｏ）（ＯＲｅ）２から選択され、Ｒ４はＨであり、Ｒ７はＨであるか、またはＲ２はＨであり、Ｒ４は−ＣＨ２−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲｅ）２もしくは−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＣＨ［ＣＨ（ＣＨ３）２］ＮＨ２であり、Ｒ７は−ＣＨ２ＣＨ３もしくは−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２であるか、またはＲ２は−Ｃ（Ｏ）ＣＨ［ＣＨ（ＣＨ３）２］ＮＨ２であり、Ｒ４はＨであり、Ｒ７は−ＣＨ２ＣＨ３もしくは−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２であるか；あるいは
（ｖｉｉ）ＲａはＦであり、ＲｂはＣｌであり、Ｘは、
【化２４５】
2015523988.tif 000016
であり、
Ｒ２およびＲ４はＨであり、Ｒ７は、−ＣＨ２ＣＦ３、−（ＣＨ２）２ＣＦ３、−ＣＨ２ＣＦ２ＣＦ３、−Ｃ（ＣＨ３）（ＣＦ３）２、−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）ＣＦ３、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＦ２ＣＦ３、−（ＣＨ２）２−３ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ（ＮＨ２）−ＣＯＯＣＨ３、−（ＣＨ２）２ＯＣＨ３、−ＣＨＲｃＯＣ（Ｏ）−Ｃ１〜４アルキル、−ＣＨＲｃＯＣ（Ｏ）Ｏ−Ｃ２〜４アルキル、−ＣＨＲｃＯＣ（Ｏ）Ｏ−シクロヘキシル、−Ｃ２〜４アルキレン−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＣＨＲｄ−ＮＨ２、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＣＨＲｄ−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、ベンジルおよび
【化２４６】
2015523988.tif 000017
から選択されるか、
またはＲ２はＨであり、Ｒ４は、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＣＨ［ＣＨ（ＣＨ３）２］−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＣＨ３および−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＣＨ［ＣＨ（ＣＨ３）２］ＮＨ２から選択され、Ｒ７は、Ｈおよび−ＣＨ２ＣＨ３から選択されるか、またはＲ２は、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＣＨＲｄ−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨＲｄ−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、および−Ｐ（Ｏ）（ＯＲｅ）２から選択され、Ｒ４およびＲ７はＨであるか、あるいは
（ｖｉｉｉ）ＲａはＨであり、ＲｂはＣｌであり、Ｘは、
【化２４７】
2015523988.tif 000018
であり、
Ｒ２はＨであり、Ｒ３は−ＯＨであり、Ｒ７は、−ＣＨ２ＣＦ３、−（ＣＨ２）２ＣＦ３、−Ｃ（ＣＨ３）（ＣＦ３）２、−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）ＣＦ３、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＦ２ＣＦ３、−（ＣＨ２）２−３ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ（ＮＨ２）ＣＯＯＣＨ３、−（ＣＨ２）２ＯＣＨ３、−ＣＨＲｃＯＣ（Ｏ）−Ｃ１〜４アルキル、−ＣＨＲｃＯＣ（Ｏ）Ｏ−Ｃ２〜４アルキル、−ＣＨＲｃＯＣ（Ｏ）Ｏ−シクロヘキシル、−Ｃ２〜４アルキレン−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＣＨ［ＣＨ（ＣＨ３）２］ＮＨ２、および−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）−ＣＨ［ＣＨ（ＣＨ３）２］−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＣＨ３から選択されるか、
またはＲ２は、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＣＨＲｄ−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨＲｄ−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、および−Ｐ（Ｏ）（ＯＲｅ）２から選択され、Ｒ３は−ＯＨであり、Ｒ７はＨであるか、またはＲ２はＨであり、Ｒ３は−ＯＣＨＲｃＯＣ（Ｏ）−Ｃ１〜４アルキル、−ＯＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＣＨ［ＣＨ（ＣＨ３）２］ＮＨ２、−ＯＣＨ２ＯＣ（Ｏ）−ＣＨ［ＣＨ（ＣＨ３）２］−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＣＨ３、および
【化２４８】
2015523988.tif 000019
から選択され、Ｒ７はＨであるか、あるいは
（ｉｘ）ＲａはＣｌであり、ＲｂはＣｌであり、Ｘは、
【化２４９】
2015523988.tif 000020
であり、
Ｒ２はＨであり、Ｒ４は−ＯＨであり、Ｒ７は、−ＣＨ２ＣＦ３、−（ＣＨ２）２ＣＦ３、−Ｃ（ＣＨ３）（ＣＦ３）２、−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）ＣＦ３、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＦ２ＣＦ３、−（ＣＨ２）２−３ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ（ＮＨ２）ＣＯＯＣＨ３、−（ＣＨ２）２ＯＣＨ３、−ＣＨＲｃＯＣ（Ｏ）−Ｃ１〜４アルキル、−ＣＨＲｃＯＣ（Ｏ）Ｏ−Ｃ２〜４アルキル、−ＣＨＲｃＯＣ（Ｏ）Ｏ−シクロヘキシル、−Ｃ２〜４アルキレン−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＣＨ［ＣＨ（ＣＨ３）２］ＮＨ２、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）−ＣＨ［ＣＨ（ＣＨ３）２］−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＣＨ３、および
【化２５０】
2015523988.tif 000021
から選択されるか、
またはＲ２は、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＣＨＲｄ−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨＲｄ−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、および−Ｐ（Ｏ）（ＯＲｅ）２から選択され、Ｒ４は−ＯＨであり、Ｒ７はＨであるか、またはＲ２はＨであり、Ｒ４は−ＯＣＨＲｃＯＣ（Ｏ）−Ｃ１〜４アルキル、−ＯＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＣＨ［ＣＨ（ＣＨ３）２］ＮＨ２、−ＯＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＣＨ［ＣＨ（ＣＨ３）２］−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＣＨ３、および
【化２５１】
2015523988.tif 000022
から選択され、Ｒ７はＨであり、
ここで、各Ｒｃは、独立して、Ｈまたは−Ｃ１〜３アルキルであり、各Ｒｄは、独立して、Ｈ、−ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）２、フェニル、またはベンジルであり、各Ｒｅは、独立して、Ｈ、−Ｃ１〜６アルキル、またはフェニルである］
または薬学的に許容されるその塩。
【請求項２】
式ＶＩａまたはＶＩｂの、請求項１に記載の化合物。
【化２５２】
2015523988.tif 000023
【請求項３】
Ｒ２がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｒ７がＨ、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＣＦ２ＣＨ３、−（ＣＨ２）２ＯＣＨ３、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ３、−（ＣＨ２）２−Ｎ（ＣＨ３）２、−（ＣＨ２）３−Ｎ（ＣＨ３）２、−（ＣＨ２）４−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＣＨ［ＣＨ（ＣＨ３）２］ＮＨ２、
【化２５３】
2015523988.tif 000024
から選択されるか、または
Ｒ２がＨであり、Ｒ４が、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＣＨ［ＣＨ（ＣＨ３）２］−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＣＨ３および−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＣＨ［ＣＨ（ＣＨ３）２］ＮＨ２から選択され、Ｒ７がＨであるか、または
Ｒ２が、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ３）２、および−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２から選択され、Ｒ４がＨであり、Ｒ７がＨであるか、または
Ｒ２がＨであり、Ｒ４が−ＣＨ２−ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）２もしくは−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＣＨ［ＣＨ（ＣＨ３）２］ＮＨ２であり、Ｒ７が−ＣＨ２ＣＨ３もしくは−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２であるか、または
Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＣＨ［ＣＨ（ＣＨ３）２］ＮＨ２であり、Ｒ４がＨであり、Ｒ７が−ＣＨ２ＣＨ３もしくは−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２である、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
式ＩａまたはＩｂの、請求項１に記載の化合物。
【化２５４】
2015523988.tif 000025
【請求項５】
Ｘが、
【化２５５】
2015523988.tif 000026
であり、Ｒ２がＨであり、Ｒ７が−ＣＨ２ＣＨ３および−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２から選択されるか、またはＸが
【化２５６】
2015523988.tif 000027
であり、Ｒ２がＨであり、Ｒ３が−ＯＨであり、Ｒ７が−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＣＨ３および−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＣＨ［ＣＨ（ＣＨ３）２］ＮＨ２から選択されるか、またはＲ２がＨであり、Ｒ３が−ＯＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＣＨ３および−ＯＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＣＨ［ＣＨ（ＣＨ３）２］ＮＨ２から選択され、Ｒ７がＨである、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
式ＩＩの、請求項１に記載の化合物。
【化２５７】
2015523988.tif 000028
【請求項７】
Ｒ２がＨであり、Ｒ７が−ＣＨ２ＣＨ３である、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
式ＩＩＩの、請求項１に記載の化合物。
【化２５８】
2015523988.tif 000029
【請求項９】
Ｒ２がＨであり、Ｒ７が、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＣＦ２ＣＦ３、−（ＣＨ２）２ＯＣＨ３、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＣＨ３、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）（ＣＨ２）２ＣＨ３、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＯＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ（ＣＨ３）ＯＣ（Ｏ）Ｏ−シクロヘキシル、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＣＨ［ＣＨ（ＣＨ３）２］−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＣＨ３および
【化２５９】
2015523988.tif 000030
から選択されるか、またはＲ２が−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２であり、Ｒ７がＨである、請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
式ＩＶの、請求項１に記載の化合物。
【化２６０】
2015523988.tif 000031
【請求項１１】
Ｒが−ＣＨ３であり、Ｒ２がＨであり、Ｒ７が、−ＣＨ２ＣＦ２ＣＦ３、−（ＣＨ２）２ＯＣＨ３、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＣＨ３、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）（ＣＨ２）２ＣＨ３、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＯＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ（ＣＨ３）ＯＣ（Ｏ）Ｏ−シクロヘキシル、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＣＨ［ＣＨ（ＣＨ３）２］ＮＨ２、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＣＨ［ＣＨ（ＣＨ３）２］−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＣＨ３、
【化２６１】
2015523988.tif 000032
から選択されるか、またはＲが−ＣＨ３であり、Ｒ２が、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ３）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ［ＣＨ（ＣＨ３）２］ＮＨ２、および−Ｃ（Ｏ）ＣＨ［ＣＨ（ＣＨ３）２］−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＣＨ３から選択され、Ｒ７がＨであるか、またはＲが−ＣＨ３であり、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＮＨ２であり、Ｒ７が−ＣＨ２ＣＨ３である、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
式Ｖの、請求項１に記載の化合物。
【化２６２】
2015523988.tif 000033
【請求項１３】
Ｒ２がＨであり、Ｒ７が、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＣＦ２ＣＦ３、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＣＨ３、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）（ＣＨ２）２ＣＨ３、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＯＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ（ＣＨ３）ＯＣ（Ｏ）Ｏ−シクロヘキシル、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＣＨ［ＣＨ（ＣＨ３）２］−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＣＨ３および
【化２６３】
2015523988.tif 000034
から選択される、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
式ＶＩＩａまたはＶＩＩｂの、請求項１に記載の化合物。
【化２６４】
2015523988.tif 000035
【請求項１５】
Ｒ２およびＲ４がＨであり、Ｒ７が、−ＣＨ２ＣＦ２ＣＦ３、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＣＨ３、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）（ＣＨ２）２ＣＨ３、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＯＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＣＨ［ＣＨ（ＣＨ３）２］ＮＨ２、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＣＨ［ＣＨ（ＣＨ３）２］−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＣＨ３および
【化２６５】
2015523988.tif 000036
から選択されるか、
またはＲ２がＨであり、Ｒ４が−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＣＨ［ＣＨ（ＣＨ３）２］ＮＨ２であり、Ｒ７が、Ｈおよび−ＣＨ２ＣＨ３から選択されるか、またはＲ２が−Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ［ＣＨ（ＣＨ３）２］ＮＨ２、および−Ｃ（Ｏ）ＣＨ［ＣＨ（ＣＨ３）２］ＮＨＣ（Ｏ）ＯＣＨ３から選択され、Ｒ４およびＲ７がＨである、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
式ＶＩＩＩの、請求項１に記載の化合物。
【化２６６】
2015523988.tif 000037
【請求項１７】
Ｒ２がＨであり、Ｒ３が−ＯＨであり、Ｒ７が、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＣＨ３、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＣＨ［ＣＨ（ＣＨ３）２］ＮＨ２、および−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＣＨ［ＣＨ（ＣＨ３）２］−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＣＨ３から選択されるか、またはＲ２が、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ［ＣＨ（ＣＨ３）２］ＮＨ２、および−Ｃ（Ｏ）ＣＨ［ＣＨ（ＣＨ３）２］−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＣＨ３から選択され、Ｒ３が−ＯＨであり、Ｒ７がＨであるか、またはＲ２がＨであり、Ｒ３が、−ＯＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＣＨ３、−ＯＣＨ２ＯＣ（Ｏ）（ＣＨ２）２ＣＨ３、−ＯＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＯＣＨ（ＣＨ３）２、−ＯＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＣＨ［ＣＨ（ＣＨ３）２］ＮＨ２、−ＯＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＣＨ［ＣＨ（ＣＨ３）２］ＮＨＣ（Ｏ）ＯＣＨ３および
【化２６７】
2015523988.tif 000038
から選択され、Ｒ７がＨである、請求項１６に記載の化合物。
【請求項１８】
式ＩＸａまたはＩＸｂの、請求項１に記載の化合物。
【化２６８】
2015523988.tif 000039
【請求項１９】
Ｒ２がＨであり、Ｒ４が−ＯＨであり、Ｒ７が、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＣＨ３、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）（ＣＨ２）２ＣＨ３、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＯＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ（ＣＨ３）ＯＣ（Ｏ）Ｏ−シクロヘキシル、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＣＨ［ＣＨ（ＣＨ３）２］−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＣＨ３、および
【化２６９】
2015523988.tif 000040
から選択されるか、
またはＲ２がＨであり、Ｒ４が、−ＯＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＣＨ３、−ＯＣＨ２ＯＣ（Ｏ）（ＣＨ２）２ＣＨ３、−ＯＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＣＨ［ＣＨ（ＣＨ３）２］ＮＨ２、−ＯＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＣＨ［ＣＨ（ＣＨ３）２］−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＣＨ３、および
【化２７０】
2015523988.tif 000041
から選択され、Ｒ７がＨである、請求項１８に記載の化合物。
【請求項２０】
（ａ）式
【化２７１】
2015523988.tif 000042
の化合物を、式ＨＯ−Ｒ７の化合物とエステル交換反応において反応させて、または
（ｂ）式
【化２７２】
2015523988.tif 000043
の化合物を、式Ｌ−Ｒ７の化合物（式中、Ｌは脱離基である）と求核置換反応において反応させて、または
（ｃ）式
【化２７３】
2015523988.tif 000044
の化合物を、式Ｌ−Ｒ２の化合物（式中、Ｌは脱離基である）と求核置換反応において反応させて、または
（ｄ）式
【化２７４】
2015523988.tif 000045
の化合物（式中、ＰはＨまたはアミノ保護基である）を、式ＨＯＯＣ−Ｘの化合物とカップリング反応において反応させて、
式Ｘの化合物を生成するステップを含む、請求項１から１９のいずれか一項に記載の化合物を調製するためのプロセス。
【請求項２１】
薬学的に許容される担体と、請求項１から１９のいずれか一項に記載の化合物とを含む薬学的組成物。
【請求項２２】
アデノシン受容体アンタゴニスト、α−アドレナリン受容体アンタゴニスト、β１−アドレナリン受容体アンタゴニスト、β２−アドレナリン受容体アゴニスト、二重作用性β−アドレナリン受容体アンタゴニスト／α１−受容体アンタゴニスト、進行糖化終末産物ブレーカー、アルドステロンアンタゴニスト、アルドステロンシンターゼ阻害剤、アミノペプチダーゼＮ阻害剤、アンドロゲン、アンジオテンシン変換酵素阻害剤および二重作用性アンジオテンシン変換酵素／ネプリライシン阻害剤、アンジオテンシン変換酵素２アクチベーターおよび刺激物質、アンジオテンシン−ＩＩワクチン、抗凝血剤、抗糖尿病剤、下痢止剤、抗緑内障剤、抗脂質剤、抗侵害受容性剤、抗血栓剤、ＡＴ１受容体アンタゴニストおよび二重作用性ＡＴ１受容体アンタゴニスト／ネプリライシン阻害剤および多官能性アンジオテンシン受容体遮断剤、ブラジキニン受容体アンタゴニスト、カルシウムチャネル遮断剤、キマーゼ阻害剤、ジゴキシン、利尿剤、ドーパミンアゴニスト、エンドセリン変換酵素阻害剤、エンドセリン受容体アンタゴニスト、ＨＭＧ−ＣｏＡ還元酵素阻害剤、エストロゲン、エストロゲン受容体アゴニストおよび／またはアンタゴニスト、モノアミン再取り込み阻害剤、筋弛緩剤、ナトリウム利尿ペプチドおよびこれらの類似体、ナトリウム利尿ペプチドクリアランス受容体アンタゴニスト、ネプリライシン阻害剤、一酸化窒素ドナー、非ステロイド性抗炎症剤、Ｎ−メチルｄ−アスパラギン酸受容体アンタゴニスト、オピオイド受容体アゴニスト、ホスホジエステラーゼ阻害剤、プロスタグランジン類似体、プロスタグランジン受容体アゴニスト、レニン阻害剤、選択的セロトニン再取り込み阻害剤、ナトリウムチャネル遮断剤、可溶性グアニル酸シクラーゼ刺激物質およびアクチベーター、三環式抗うつ剤、バソプレッシン受容体アンタゴニストならびにこれらの組合せから選択される治療剤をさらに含む、請求項２１に記載の薬学的組成物。
【請求項２３】
前記治療剤がＡＴ１受容体アンタゴニストである、請求項２２に記載の薬学的組成物。
【請求項２４】
療法での使用のための、請求項１から１９のいずれか一項に記載の化合物を含む組成物。
【請求項２５】
高血圧、心不全、または腎疾患の処置における使用のための、請求項２４に記載の組成物。
【請求項２６】
高血圧、心不全、または腎疾患を処置するための医薬の製造のための、請求項１から１９のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００５５
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００５５】
本発明のさらに別の態様は、医薬の製造のための、特に高血圧、心不全、または腎疾患を処置するのに有用な医薬の製造のための、式Ｉの化合物または薬学的に許容されるその塩の使用に関する。本発明の別の態様は、哺乳動物におけるＮＥＰ酵素を阻害するための本発明の化合物の使用に関する。本発明のさらに別の態様は、リサーチツールとしての本発明の化合物の使用に関する。本発明の他の態様および実施形態は、本明細書中に開示されている。
本発明は、例えば、以下を提供する。
（項目１）
式Ｘの化合物：
【化２３０】
2015523988.tif 000046
［（ｉ）ＲａはＦであり、ＲｂはＣｌであり、Ｘは、
【化２３１】
2015523988.tif 000047
であり、
Ｘが、
【化２３２】
2015523988.tif 000048
である場合、
Ｒ２はＨであり、Ｒ７は、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＣＦ３、−（ＣＨ２）２ＣＦ３、−ＣＨ２ＣＦ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＦ２ＣＦ３、−Ｃ（ＣＨ３）（ＣＦ３）２、−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）ＣＦ３、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＦ２ＣＦ３、−（ＣＨ２）２−３ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ（ＮＨ２）ＣＯＯＣＨ３、−（ＣＨ２）２ＯＣＨ３、−ＣＨＲｃＯＣ（Ｏ）−Ｃ１〜４アルキル、−ＣＨＲｃＯＣ（Ｏ）Ｏ−Ｃ２〜４アルキル、−ＣＨＲｃＯＣ（Ｏ）Ｏ−シクロヘキシル、−Ｃ２〜４アルキレン−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＣＨＲｄ−ＮＨ２、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＣＨＲｄ−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、ベンジルおよび
【化２３３】
2015523988.tif 000049
から選択されるか、
またはＲ２は、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＣＨＲｄ−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨＲｄ−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、および−Ｐ（Ｏ）（ＯＲｅ）２から選択され、Ｒ７はＨであり、
Ｘが、
【化２３４】
2015523988.tif 000050
である場合、Ｒ２はＨであり、Ｒ３は−ＯＨであり、Ｒ７は、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＣＨ３および−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）−ＣＨ［ＣＨ（ＣＨ３）２］ＮＨ２から選択されるか、またはＲ２はＨであり、Ｒ３は−ＯＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＣＨ３および−ＯＣＨ２ＯＣ（Ｏ）−ＣＨ［ＣＨ（ＣＨ３）２］ＮＨ２から選択され、Ｒ７はＨであるか、あるいは
（ｉｉ）ＲａはＦであり、ＲｂはＣｌであり、Ｘは、
【化２３５】
2015523988.tif 000051
であり、
Ｒ２はＨであり、Ｒ７は、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＦ３、−（ＣＨ２）２ＣＦ３、−ＣＨ２ＣＦ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＦ２ＣＦ３、−Ｃ（ＣＨ３）（ＣＦ３）２、−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）ＣＦ３、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＦ２ＣＦ３、−（ＣＨ２）２−３ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ（ＮＨ２）ＣＯＯＣＨ３、−（ＣＨ２）２ＯＣＨ３、−ＣＨＲｃＯＣ（Ｏ）−Ｃ１〜４アルキル、−ＣＨＲｃＯＣ（Ｏ）Ｏ−Ｃ２〜４アルキル、−ＣＨＲｃＯＣ（Ｏ）Ｏ−シクロヘキシル、−Ｃ２〜４アルキレン−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＣＨＲｄ−ＮＨ２、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）−ＣＨＲｄ−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、ベンジルおよび
【化２３６】
2015523988.tif 000052
から選択されるか、
またはＲ２は、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＣＨＲｄ−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨＲｄ−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、および−Ｐ（Ｏ）（ＯＲｅ）２から選択され、Ｒ７はＨであるか、あるいは
（ｉｉｉ）ＲａはＦであり、ＲｂはＣｌであり、Ｘは、
【化２３７】
2015523988.tif 000053
であり、
Ｒ２はＨであり、Ｒ７は、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＣＦ３、−（ＣＨ２）２ＣＦ３、−ＣＨ２ＣＦ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＦ２ＣＦ３、−Ｃ（ＣＨ３）（ＣＦ３）２、−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）ＣＦ３、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＦ２ＣＦ３、−（ＣＨ２）２−３ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ（ＮＨ２）ＣＯＯＣＨ３、−（ＣＨ２）２ＯＣＨ３、−ＣＨＲｃＯＣ（Ｏ）−Ｃ１〜４アルキル、−ＣＨＲｃＯＣ（Ｏ）Ｏ−Ｃ２〜４アルキル、−ＣＨＲｃＯＣ（Ｏ）Ｏ−シクロヘキシル、−Ｃ２〜４アルキレン−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＣＨＲｄ−ＮＨ２、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＣＨＲｄ−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、ベンジルおよび
【化２３８】
2015523988.tif 000054
から選択されるか、
またはＲ２は、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＣＨＲｄ−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨＲｄ−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、および−Ｐ（Ｏ）（ＯＲｅ）２から選択され、Ｒ７はＨであるか、あるいは
（ｉｖ）ＲａはＦであり、ＲｂはＣｌであり、Ｘは
【化２３９】
2015523988.tif 000055
であり、ＲはＨまたは−ＣＨ３であり、
Ｒ２はＨであり、Ｒ７は、−ＣＨ２ＣＦ３、−（ＣＨ２）２ＣＦ３、−ＣＨ２ＣＦ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＦ２ＣＦ３、−Ｃ（ＣＨ３）（ＣＦ３）２、−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）ＣＦ３、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＦ２ＣＦ３、−（ＣＨ２）２−３ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ（ＮＨ２）−ＣＯＯＣＨ３、−（ＣＨ２）２ＯＣＨ３、−ＣＨＲｃＯＣ（Ｏ）−Ｃ１〜４アルキル、−ＣＨＲｃＯＣ（Ｏ）Ｏ−Ｃ２〜４アルキル、−ＣＨＲｃＯＣ（Ｏ）−Ｏ−シクロヘキシル、−Ｃ２〜４アルキレン−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＣＨＲｄ−ＮＨ２、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＣＨＲｄ−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、ベンジル、
【化２４０】
2015523988.tif 000056
から選択されるか、
またはＲ２は、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＣＨＲｄ−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨＲｄ−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、および−Ｐ（Ｏ）（ＯＲｅ）２から選択され、Ｒ７はＨであるか、またはＲ２は−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＮＨ２であり、Ｒ７は−ＣＨ２ＣＨ３であるか、あるいは
（ｖ）ＲａはＦであり、ＲｂはＣｌであり、Ｘは
【化２４１】
2015523988.tif 000057
であり、
Ｒ２はＨであり、Ｒ７は、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＣＦ３、−（ＣＨ２）２ＣＦ３、−ＣＨ２ＣＦ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＦ２ＣＦ３、−Ｃ（ＣＨ３）（ＣＦ３）２、−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）ＣＦ３、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＦ２ＣＦ３、−（ＣＨ２）２−３ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ（ＮＨ２）ＣＯＯＣＨ３、−（ＣＨ２）２ＯＣＨ３、−ＣＨＲｃＯＣ（Ｏ）−Ｃ１〜４アルキル、−ＣＨＲｃＯＣ（Ｏ）Ｏ−Ｃ２〜４アルキル、−ＣＨＲｃＯＣ（Ｏ）Ｏ−シクロヘキシル、−Ｃ２〜４アルキレン−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＣＨＲｄ−ＮＨ２、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＣＨＲｄ−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、ベンジルおよび
【化２４２】
2015523988.tif 000058
から選択されるか、
またはＲ２は、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＣＨＲｄ−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨＲｄ−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、および−Ｐ（Ｏ）（ＯＲｅ）２から選択され、Ｒ７はＨであるか、あるいは
（ｖｉ）ＲａはＦであり、ＲｂはＣｌであり、Ｘは
【化２４３】
2015523988.tif 000059
であり、
Ｒ２およびＲ４はＨであり、Ｒ７は、Ｈ、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＣＦ３、−（ＣＨ２）２ＣＦ３、−ＣＨ２ＣＦ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＦ２ＣＦ３、−Ｃ（ＣＨ３）（ＣＦ３）２、−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）ＣＦ３、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＦ２ＣＦ３、−（ＣＨ２）２−３ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ（ＮＨ２）ＣＯＯＣＨ３、−（ＣＨ２）２ＯＣＨ３、−ＣＨＲｃＯＣ（Ｏ）−Ｃ１〜４アルキル、−ＣＨＲｃＯＣ（Ｏ）Ｏ−Ｃ２〜４アルキル、−ＣＨＲｃＯＣ（Ｏ）Ｏ−シクロヘキシル、−Ｃ２〜４アルキレン−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＣＨＲｄ−ＮＨ２、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＣＨＲｄ−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、ベンジル、
【化２４４】
2015523988.tif 000060
から選択されるか、
またはＲ２はＨであり、Ｒ４は、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＣＨ［ＣＨ（ＣＨ３）２］−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＣＨ３および−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＣＨ［ＣＨ（ＣＨ３）２］ＮＨ２から選択され、Ｒ７はＨであるか、またはＲ２は、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＣＨＲｄ−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨＲｄ−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、および−Ｐ（Ｏ）（ＯＲｅ）２から選択され、Ｒ４はＨであり、Ｒ７はＨであるか、またはＲ２はＨであり、Ｒ４は−ＣＨ２−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲｅ）２もしくは−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＣＨ［ＣＨ（ＣＨ３）２］ＮＨ２であり、Ｒ７は−ＣＨ２ＣＨ３もしくは−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２であるか、またはＲ２は−Ｃ（Ｏ）ＣＨ［ＣＨ（ＣＨ３）２］ＮＨ２であり、Ｒ４はＨであり、Ｒ７は−ＣＨ２ＣＨ３もしくは−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２であるか；あるいは
（ｖｉｉ）ＲａはＦであり、ＲｂはＣｌであり、Ｘは、
【化２４５】
2015523988.tif 000061
であり、
Ｒ２およびＲ４はＨであり、Ｒ７は、−ＣＨ２ＣＦ３、−（ＣＨ２）２ＣＦ３、−ＣＨ２ＣＦ２ＣＦ３、−Ｃ（ＣＨ３）（ＣＦ３）２、−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）ＣＦ３、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＦ２ＣＦ３、−（ＣＨ２）２−３ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ（ＮＨ２）−ＣＯＯＣＨ３、−（ＣＨ２）２ＯＣＨ３、−ＣＨＲｃＯＣ（Ｏ）−Ｃ１〜４アルキル、−ＣＨＲｃＯＣ（Ｏ）Ｏ−Ｃ２〜４アルキル、−ＣＨＲｃＯＣ（Ｏ）Ｏ−シクロヘキシル、−Ｃ２〜４アルキレン−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＣＨＲｄ−ＮＨ２、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＣＨＲｄ−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、ベンジルおよび
【化２４６】
2015523988.tif 000062
から選択されるか、
またはＲ２はＨであり、Ｒ４は、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＣＨ［ＣＨ（ＣＨ３）２］−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＣＨ３および−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＣＨ［ＣＨ（ＣＨ３）２］ＮＨ２から選択され、Ｒ７は、Ｈおよび−ＣＨ２ＣＨ３から選択されるか、またはＲ２は、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＣＨＲｄ−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨＲｄ−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、および−Ｐ（Ｏ）（ＯＲｅ）２から選択され、Ｒ４およびＲ７はＨであるか、あるいは
（ｖｉｉｉ）ＲａはＨであり、ＲｂはＣｌであり、Ｘは、
【化２４７】
2015523988.tif 000063
であり、
Ｒ２はＨであり、Ｒ３は−ＯＨであり、Ｒ７は、−ＣＨ２ＣＦ３、−（ＣＨ２）２ＣＦ３、−Ｃ（ＣＨ３）（ＣＦ３）２、−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）ＣＦ３、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＦ２ＣＦ３、−（ＣＨ２）２−３ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ（ＮＨ２）ＣＯＯＣＨ３、−（ＣＨ２）２ＯＣＨ３、−ＣＨＲｃＯＣ（Ｏ）−Ｃ１〜４アルキル、−ＣＨＲｃＯＣ（Ｏ）Ｏ−Ｃ２〜４アルキル、−ＣＨＲｃＯＣ（Ｏ）Ｏ−シクロヘキシル、−Ｃ２〜４アルキレン−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＣＨ［ＣＨ（ＣＨ３）２］ＮＨ２、および−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）−ＣＨ［ＣＨ（ＣＨ３）２］−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＣＨ３から選択されるか、
またはＲ２は、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＣＨＲｄ−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨＲｄ−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、および−Ｐ（Ｏ）（ＯＲｅ）２から選択され、Ｒ３は−ＯＨであり、Ｒ７はＨであるか、またはＲ２はＨであり、Ｒ３は−ＯＣＨＲｃＯＣ（Ｏ）−Ｃ１〜４アルキル、−ＯＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＣＨ［ＣＨ（ＣＨ３）２］ＮＨ２、−ＯＣＨ２ＯＣ（Ｏ）−ＣＨ［ＣＨ（ＣＨ３）２］−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＣＨ３、および
【化２４８】
2015523988.tif 000064
から選択され、Ｒ７はＨであるか、あるいは
（ｉｘ）ＲａはＣｌであり、ＲｂはＣｌであり、Ｘは、
【化２４９】
2015523988.tif 000065
であり、
Ｒ２はＨであり、Ｒ４は−ＯＨであり、Ｒ７は、−ＣＨ２ＣＦ３、−（ＣＨ２）２ＣＦ３、−Ｃ（ＣＨ３）（ＣＦ３）２、−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）ＣＦ３、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＦ２ＣＦ３、−（ＣＨ２）２−３ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ（ＮＨ２）ＣＯＯＣＨ３、−（ＣＨ２）２ＯＣＨ３、−ＣＨＲｃＯＣ（Ｏ）−Ｃ１〜４アルキル、−ＣＨＲｃＯＣ（Ｏ）Ｏ−Ｃ２〜４アルキル、−ＣＨＲｃＯＣ（Ｏ）Ｏ−シクロヘキシル、−Ｃ２〜４アルキレン−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＣＨ［ＣＨ（ＣＨ３）２］ＮＨ２、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）−ＣＨ［ＣＨ（ＣＨ３）２］−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＣＨ３、および
【化２５０】
2015523988.tif 000066
から選択されるか、
またはＲ２は、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＣＨＲｄ−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨＲｄ−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、および−Ｐ（Ｏ）（ＯＲｅ）２から選択され、Ｒ４は−ＯＨであり、Ｒ７はＨであるか、またはＲ２はＨであり、Ｒ４は−ＯＣＨＲｃＯＣ（Ｏ）−Ｃ１〜４アルキル、−ＯＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＣＨ［ＣＨ（ＣＨ３）２］ＮＨ２、−ＯＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＣＨ［ＣＨ（ＣＨ３）２］−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＣＨ３、および
【化２５１】
2015523988.tif 000067
から選択され、Ｒ７はＨであり、
ここで、各Ｒｃは、独立して、Ｈまたは−Ｃ１〜３アルキルであり、各Ｒｄは、独立して、Ｈ、−ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）２、フェニル、またはベンジルであり、各Ｒｅは、独立して、Ｈ、−Ｃ１〜６アルキル、またはフェニルである］
または薬学的に許容されるその塩。
（項目２）
式ＶＩａまたはＶＩｂの、項目１に記載の化合物。
【化２５２】
2015523988.tif 000068
（項目３）
Ｒ２がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｒ７がＨ、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＣＦ２ＣＨ３、−（ＣＨ２）２ＯＣＨ３、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ３、−（ＣＨ２）２−Ｎ（ＣＨ３）２、−（ＣＨ２）３−Ｎ（ＣＨ３）２、−（ＣＨ２）４−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＣＨ［ＣＨ（ＣＨ３）２］ＮＨ２、
【化２５３】
2015523988.tif 000069
から選択されるか、または
Ｒ２がＨであり、Ｒ４が、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＣＨ［ＣＨ（ＣＨ３）２］−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＣＨ３および−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＣＨ［ＣＨ（ＣＨ３）２］ＮＨ２から選択され、Ｒ７がＨであるか、または
Ｒ２が、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ３）２、および−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２から選択され、Ｒ４がＨであり、Ｒ７がＨであるか、または
Ｒ２がＨであり、Ｒ４が−ＣＨ２−ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）２もしくは−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＣＨ［ＣＨ（ＣＨ３）２］ＮＨ２であり、Ｒ７が−ＣＨ２ＣＨ３もしくは−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２であるか、または
Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＣＨ［ＣＨ（ＣＨ３）２］ＮＨ２であり、Ｒ４がＨであり、Ｒ７が−ＣＨ２ＣＨ３もしくは−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２である、項目２に記載の化合物。
（項目４）
式ＩａまたはＩｂの、項目１に記載の化合物。
【化２５４】
2015523988.tif 000070
（項目５）
Ｘが、
【化２５５】
2015523988.tif 000071
であり、Ｒ２がＨであり、Ｒ７が−ＣＨ２ＣＨ３および−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２から選択されるか、またはＸが
【化２５６】
2015523988.tif 000072
であり、Ｒ２がＨであり、Ｒ３が−ＯＨであり、Ｒ７が−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＣＨ３および−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＣＨ［ＣＨ（ＣＨ３）２］ＮＨ２から選択されるか、またはＲ２がＨであり、Ｒ３が−ＯＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＣＨ３および−ＯＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＣＨ［ＣＨ（ＣＨ３）２］ＮＨ２から選択され、Ｒ７がＨである、項目４に記載の化合物。
（項目６）
式ＩＩの、項目１に記載の化合物。
【化２５７】
2015523988.tif 000073
（項目７）
Ｒ２がＨであり、Ｒ７が−ＣＨ２ＣＨ３である、項目６に記載の化合物。
（項目８）
式ＩＩＩの、項目１に記載の化合物。
【化２５８】
2015523988.tif 000074
（項目９）
Ｒ２がＨであり、Ｒ７が、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＣＦ２ＣＦ３、−（ＣＨ２）２ＯＣＨ３、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＣＨ３、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）（ＣＨ２）２ＣＨ３、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＯＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ（ＣＨ３）ＯＣ（Ｏ）Ｏ−シクロヘキシル、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＣＨ［ＣＨ（ＣＨ３）２］−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＣＨ３および
【化２５９】
2015523988.tif 000075
から選択されるか、またはＲ２が−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２であり、Ｒ７がＨである、項目８に記載の化合物。
（項目１０）
式ＩＶの、項目１に記載の化合物。
【化２６０】
2015523988.tif 000076
（項目１１）
Ｒが−ＣＨ３であり、Ｒ２がＨであり、Ｒ７が、−ＣＨ２ＣＦ２ＣＦ３、−（ＣＨ２）２ＯＣＨ３、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＣＨ３、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）（ＣＨ２）２ＣＨ３、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＯＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ（ＣＨ３）ＯＣ（Ｏ）Ｏ−シクロヘキシル、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＣＨ［ＣＨ（ＣＨ３）２］ＮＨ２、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＣＨ［ＣＨ（ＣＨ３）２］−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＣＨ３、
【化２６１】
2015523988.tif 000077
から選択されるか、またはＲが−ＣＨ３であり、Ｒ２が、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ３）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ［ＣＨ（ＣＨ３）２］ＮＨ２、および−Ｃ（Ｏ）ＣＨ［ＣＨ（ＣＨ３）２］−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＣＨ３から選択され、Ｒ７がＨであるか、またはＲが−ＣＨ３であり、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＮＨ２であり、Ｒ７が−ＣＨ２ＣＨ３である、項目１０に記載の化合物。
（項目１２）
式Ｖの、項目１に記載の化合物。
【化２６２】
2015523988.tif 000078
（項目１３）
Ｒ２がＨであり、Ｒ７が、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＣＦ２ＣＦ３、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＣＨ３、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）（ＣＨ２）２ＣＨ３、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＯＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ（ＣＨ３）ＯＣ（Ｏ）Ｏ−シクロヘキシル、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＣＨ［ＣＨ（ＣＨ３）２］−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＣＨ３および
【化２６３】
2015523988.tif 000079
から選択される、項目１２に記載の化合物。
（項目１４）
式ＶＩＩａまたはＶＩＩｂの、項目１に記載の化合物。
【化２６４】
2015523988.tif 000080
（項目１５）
Ｒ２およびＲ４がＨであり、Ｒ７が、−ＣＨ２ＣＦ２ＣＦ３、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＣＨ３、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）（ＣＨ２）２ＣＨ３、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＯＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＣＨ［ＣＨ（ＣＨ３）２］ＮＨ２、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＣＨ［ＣＨ（ＣＨ３）２］−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＣＨ３および
【化２６５】
2015523988.tif 000081
から選択されるか、
またはＲ２がＨであり、Ｒ４が−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＣＨ［ＣＨ（ＣＨ３）２］ＮＨ２であり、Ｒ７が、Ｈおよび−ＣＨ２ＣＨ３から選択されるか、またはＲ２が−Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ［ＣＨ（ＣＨ３）２］ＮＨ２、および−Ｃ（Ｏ）ＣＨ［ＣＨ（ＣＨ３）２］ＮＨＣ（Ｏ）ＯＣＨ３から選択され、Ｒ４およびＲ７がＨである、項目１４に記載の化合物。
（項目１６）
式ＶＩＩＩの、項目１に記載の化合物。
【化２６６】
2015523988.tif 000082
（項目１７）
Ｒ２がＨであり、Ｒ３が−ＯＨであり、Ｒ７が、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＣＨ３、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＣＨ［ＣＨ（ＣＨ３）２］ＮＨ２、および−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＣＨ［ＣＨ（ＣＨ３）２］−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＣＨ３から選択されるか、またはＲ２が、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ［ＣＨ（ＣＨ３）２］ＮＨ２、および−Ｃ（Ｏ）ＣＨ［ＣＨ（ＣＨ３）２］−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＣＨ３から選択され、Ｒ３が−ＯＨであり、Ｒ７がＨであるか、またはＲ２がＨであり、Ｒ３が、−ＯＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＣＨ３、−ＯＣＨ２ＯＣ（Ｏ）（ＣＨ２）２ＣＨ３、−ＯＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＯＣＨ（ＣＨ３）２、−ＯＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＣＨ［ＣＨ（ＣＨ３）２］ＮＨ２、−ＯＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＣＨ［ＣＨ（ＣＨ３）２］ＮＨＣ（Ｏ）ＯＣＨ３および
【化２６７】
2015523988.tif 000083
から選択され、Ｒ７がＨである、項目１６に記載の化合物。
（項目１８）
式ＩＸａまたはＩＸｂの、項目１に記載の化合物。
【化２６８】
2015523988.tif 000084
（項目１９）
Ｒ２がＨであり、Ｒ４が−ＯＨであり、Ｒ７が、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＣＨ３、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）（ＣＨ２）２ＣＨ３、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＯＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ（ＣＨ３）ＯＣ（Ｏ）Ｏ−シクロヘキシル、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＣＨ［ＣＨ（ＣＨ３）２］−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＣＨ３、および
【化２６９】
2015523988.tif 000085
から選択されるか、
またはＲ２がＨであり、Ｒ４が、−ＯＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＣＨ３、−ＯＣＨ２ＯＣ（Ｏ）（ＣＨ２）２ＣＨ３、−ＯＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＣＨ［ＣＨ（ＣＨ３）２］ＮＨ２、−ＯＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＣＨ［ＣＨ（ＣＨ３）２］−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＣＨ３、および
【化２７０】
2015523988.tif 000086
から選択され、Ｒ７がＨである、項目１８に記載の化合物。
（項目２０）
（ａ）式
【化２７１】
2015523988.tif 000087
の化合物を、式ＨＯ−Ｒ７の化合物とエステル交換反応において反応させて、または
（ｂ）式
【化２７２】
2015523988.tif 000088
の化合物を、式Ｌ−Ｒ７の化合物（式中、Ｌは脱離基である）と求核置換反応において反応させて、または
（ｃ）式
【化２７３】
2015523988.tif 000089
の化合物を、式Ｌ−Ｒ２の化合物（式中、Ｌは脱離基である）と求核置換反応において反応させて、または
（ｄ）式
【化２７４】
2015523988.tif 000090
の化合物（式中、ＰはＨまたはアミノ保護基である）を、式ＨＯＯＣ−Ｘの化合物とカップリング反応において反応させて、
式Ｘの化合物を生成するステップを含む、項目１から１９のいずれか一項に記載の化合物を調製するためのプロセス。
（項目２１）
薬学的に許容される担体と、項目１から１９のいずれか一項に記載の化合物とを含む薬学的組成物。
（項目２２）
アデノシン受容体アンタゴニスト、α−アドレナリン受容体アンタゴニスト、β１−アドレナリン受容体アンタゴニスト、β２−アドレナリン受容体アゴニスト、二重作用性β−アドレナリン受容体アンタゴニスト／α１−受容体アンタゴニスト、進行糖化終末産物ブレーカー、アルドステロンアンタゴニスト、アルドステロンシンターゼ阻害剤、アミノペプチダーゼＮ阻害剤、アンドロゲン、アンジオテンシン変換酵素阻害剤および二重作用性アンジオテンシン変換酵素／ネプリライシン阻害剤、アンジオテンシン変換酵素２アクチベーターおよび刺激物質、アンジオテンシン−ＩＩワクチン、抗凝血剤、抗糖尿病剤、下痢止剤、抗緑内障剤、抗脂質剤、抗侵害受容性剤、抗血栓剤、ＡＴ１受容体アンタゴニストおよび二重作用性ＡＴ１受容体アンタゴニスト／ネプリライシン阻害剤および多官能性アンジオテンシン受容体遮断剤、ブラジキニン受容体アンタゴニスト、カルシウムチャネル遮断剤、キマーゼ阻害剤、ジゴキシン、利尿剤、ドーパミンアゴニスト、エンドセリン変換酵素阻害剤、エンドセリン受容体アンタゴニスト、ＨＭＧ−ＣｏＡ還元酵素阻害剤、エストロゲン、エストロゲン受容体アゴニストおよび／またはアンタゴニスト、モノアミン再取り込み阻害剤、筋弛緩剤、ナトリウム利尿ペプチドおよびこれらの類似体、ナトリウム利尿ペプチドクリアランス受容体アンタゴニスト、ネプリライシン阻害剤、一酸化窒素ドナー、非ステロイド性抗炎症剤、Ｎ−メチルｄ−アスパラギン酸受容体アンタゴニスト、オピオイド受容体アゴニスト、ホスホジエステラーゼ阻害剤、プロスタグランジン類似体、プロスタグランジン受容体アゴニスト、レニン阻害剤、選択的セロトニン再取り込み阻害剤、ナトリウムチャネル遮断剤、可溶性グアニル酸シクラーゼ刺激物質およびアクチベーター、三環式抗うつ剤、バソプレッシン受容体アンタゴニストならびにこれらの組合せから選択される治療剤をさらに含む、項目２１に記載の薬学的組成物。
（項目２３）
前記治療剤がＡＴ１受容体アンタゴニストである、項目２２に記載の薬学的組成物。
（項目２４）
療法での使用のための、項目１から１９のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２５）
高血圧、心不全、または腎疾患の処置における使用のための、項目２４に記載の化合物。
（項目２６）
高血圧、心不全、または腎疾患を処置するための医薬の製造のための、項目１から１９のいずれか一項に記載の化合物の使用。