【手続補正書】
【提出日】平成28年3月18日(2016.3.18)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１６１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１６１】
（式中：
R1は(C1-C6)-アルキル、(C2-C5)-アルケニル、又は(C2-C5)-アルキニルであり、それぞれ独立に無置換又は2つ以上のハロゲンで置換され；
R2はH又はハロゲンであり；
R3はハロゲン、(C1-C6)-アルキル、(C2-C5)-アルケニル、又は(C2-C5)-アルキニル、(C1-C6)-アルコキシ、チエニル、フラニル、ビフェニル、ナフチル、アリール、アリールエーテル、スルホニルアリール、スルホキシアリール、チオアリール、C3-C6シクロアルキル、又はテトラリンエーテルであり；
ここで、最後の7つの置換基は無置換又は1つ以上のハロゲン、(C1-C3)-ハロアルキル、(C1-C3)-ハロアルコキシ若しくはカルボキシルで置換されていてもよく；
R4はH又はハロゲンであり；
R5はH又はハロゲンである）
の化合物。
2.  R1が、フッ素で置換された(C1-C4)-アルキルである、パラグラフ1に記載の化合物。
3.  R2がClである、パラグラフ1に記載の化合物。
4.  R3が一又は二ハロゲン置換フェニルエーテルである、パラグラフ1に記載の化合物。
5.  R3が二又は三ハロゲン置換フェニルである、パラグラフ1に記載の化合物。
6.  ハロゲンが塩素、臭素又はフッ素である、パラグラフ4又は5に記載の化合物。
7.  R4が塩素である、パラグラフ1に記載の化合物。
8.  R5が水素である、パラグラフ1に記載の化合物。
9.  6-クロロ-5-(4-クロロフェニル)-2-トリフルオロメチルベンズイミダゾールである、パラグラフ1に記載の化合物。(#130)
10.  6-クロロ-5-(2,3-ジクロロフェノキシ)-2-ヘプタフルオロプロピルベンズイミダゾールである、パラグラフ1に記載の化合物。(#140)
11.  6-クロロ-5-(3,5-ジクロロフェニル)-2-トリフルオロメチルベンズイミダゾールである、パラグラフ1に記載の化合物。(#247)
12.  6-クロロ-5-(3,4-ジクロロフェニル)-2-トリフルオロメチルベンズイミダゾールである、パラグラフ1に記載の化合物。(#258)
13.  6-クロロ-5-(2,4-ジクロロフェニル)-2-トリフルオロメチルベンズイミダゾールである、パラグラフ1に記載の化合物。(#260)
14.  6-クロロ-5-(2,3,5-トリクロロフェニル)-2-トリフルオロメチルベンズイミダゾールである、パラグラフ1に記載の化合物。(#261)
15.  5-クロロ-6-(2,4-ジクロロフェノキシ)-2-(ヘプタフルオロプロピル)-1H-1,3-ベンゾジアゾールである、パラグラフ1に記載の化合物。(#273)
16.   駆虫的に有効な量のパラグラフ1、9、10、11、12、13、14又は15の化合物と、医薬的に許容できる担体とを含んでなる蠕虫侵襲を治療するための組成物。
17.  式(I)の化合物を追加活性薬と併用する、パラグラフ16に記載の蠕虫侵襲を治療するための組成物。
18.  活性薬が大環状ラクトンであるパラグラフ17に記載の蠕虫侵襲を治療するための組成物。
19.  大環状ラクトンが、アバメクチン、ジマデクチン、ドラメクチン、エマメクチン、エプリノメクチン、イベルメクチン、ラチデクチン、レピメクチン、セラメクチン又はML-1,694,554から成る群より選択される、パラグラフ18に記載の蠕虫侵襲を治療するための組成物。
20.  式(I)の化合物をベラパミルと併用する、パラグラフ17に記載の蠕虫侵襲を治療するための組成物。
21.  駆虫的に有効な量のパラグラフ1、9、10、11、12、13、14又は15の化合物の、治療が必要な動物への投与を含んでなる蠕虫侵襲の治療方法。
22.  蠕虫が吸虫である、パラグラフ21に記載の方法。
23.  蠕虫が肝蛭(Fasciola hepatica)である、パラグラフ22に記載の方法。
24.  下記式：
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１６３
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１６３】
（式中：
R6はHであり；
R7は(C1-C6)-アルキル、(C2-C5)-アルケニル、又は(C2-C5)-アルキニル、(C1-C6)-アルコキシ、テトラリンエーテル、ブロモフェノキシ、フェノキシ、スルホニルアリール、スルホキシアリール、チオアリール、又は(C3-C6)-シクロアルキルであり；
ここで、最後の4つの置換基は無置換又は1つ以上のハロゲン若しくは(C1-C3)-アルキルで置換されていてもよく；かつ
フェノキシは1つ以上の(C1-C3)-アルキル又はトリフルオロメトキシで置換され；
R8はH又はハロゲンであり；
R9はHである）
の化合物。
25.  R7が1つ以上のメチル基で置換されたフェノキシである、パラグラフ24に記載の化合物。
26.  R7が2-ブロモフェノキシである、パラグラフ24に記載の化合物。
27.  R8が塩素又はフッ素である、パラグラフ24に記載の化合物。
28.  6-クロロ-5-(2,3-ジメチルフェノキシ)-2-メチルチオベンズイミダゾールである、パラグラフ24に記載の化合物。(#19)
29.  6-クロロ-5-(2-ブロモフェノキシ)-2-メチルチオベンズイミダゾールである、パラグラフ24に記載の化合物。(#14)
30.  6-クロロ-5-ヘキシル-2-メチルチオベンズイミダゾールである、パラグラフ24に記載の化合物。(#24)
31.  駆虫的に有効な量のパラグラフ24、28、29又は30の化合物と、医薬的に許容できる担体とを含んでなる蠕虫侵襲を治療するための組成物。
32.  式(II)の化合物を追加活性薬と併用する、パラグラフ31に記載の蠕虫侵襲を治療するための組成物。
33.  活性薬が大環状ラクトンである、パラグラフ32に記載の蠕虫侵襲を治療するための組成物。
34.  大環状ラクトンが、アバメクチン、ジマデクチン、ドラメクチン、エマメクチン、 エプリノメクチン、イベルメクチン、ラチデクチン、レピメクチン、セラメクチン又はML-1,694,554から成る群より選択される、パラグラフ33に記載の蠕虫侵襲を治療するための組成物。
35.  式(II)の化合物をベラパミルと併用する、パラグラフ32に記載の蠕虫侵襲を治療するための組成物。
36.  駆虫的に有効な量のパラグラフ24、28、29又は30の化合物の、治療が必要な動物への投与を含んでなる蠕虫侵襲の治療方法。
37.  蠕虫が吸虫である、パラグラフ36に記載の方法。
38.  蠕虫が肝蛭(Fasciola hepatica)である、パパラグラフ37に記載の方法。
39.  下記式：
【手続補正３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１６５
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１６５】
（式中：
R10はHであり；
R11は(C1-C6)-アルキル、(C2-C5)-アルケニル、又は(C2-C5)-アルキニル、(C1-C6)-アルコキシ、テトラリンエーテル、アリール、アリールエーテル、スルホニルアリール、スルホキシアリール、チオアリール、(C3-C6)-シクロアルキルであり；
ここで、最後の6つの置換基は無置換又は1つ以上の(C1-C6)-アルキル、ハロゲン、(C1-C3)-ハロアルキル、若しくは(C1-C3)-ハロアルコキシで置換されていてもよく；
R12はH又はハロゲンであり；
R13はHである）
の化合物。
40.  アリールがナフチル、ビフェニル又はフェニルである、パラグラフ39に記載の化合物。
41.  R11が1つ以上のハロゲンで置換されたフェノキシである、パラグラフ39に記載の化合物。
42.  6-クロロ-5-(2,3-ジクロロフェノキシ)-2-トリフルオロメチルチオベンズイミダゾールである、パラグラフ39に記載の化合物。(#49)
43.  6-クロロ-5-(4-クロロフェニル)-2-トリフルオロメチルチオベンズイミダゾールである、パラグラフ39に記載の化合物。(#102)
44.  6-クロロ-5-(3-クロロフェニル)-2-トリフルオロメチルチオベンズイミダゾールである、パラグラフ39に記載の化合物。(#103)
45.  6-クロロ-5-(2-ブチル)-シクロプロピル-2-トリフルオロメチルチオベンズイミダゾールである、パラグラフ39に記載の化合物。(#108)
46.  駆虫的に有効な量のパラグラフ39、42、43、44又は45の化合物と、医薬的に許容できる担体とを含んでなる蠕虫侵襲を治療するための組成物。
47.  式(III)の化合物を追加活性薬と併用する、パラグラフ46に記載の蠕虫侵襲を治療するための組成物。
48.  活性薬が大環状ラクトンである、パラグラフ47に記載の蠕虫侵襲を治療するための組成物。
49.  大環状ラクトンが、アバメクチン、ジマデクチン、ドラメクチン、エマメクチン、 エプリノメクチン、イベルメクチン、ラチデクチン、レピメクチン、セラメクチン又はML-1,694,554から成る群より選択されるパラグラフ48に記載の蠕虫侵襲を治療するための組成物。
50.  式(III)の化合物をベラパミルと併用する、パラグラフ47に記載の蠕虫侵襲を治療するための組成物。
51.  駆虫的に有効な量のパラグラフ39、42、43、44又は45の化合物の、治療が必要な動物への投与を含んでなる蠕虫侵襲の治療方法。
52.  蠕虫が吸虫である、パラグラフ51に記載の方法。
53.  蠕虫が肝蛭(Fasciola hepatica)である、パラグラフ52に記載の方法。
【手続補正４】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記式：
【化１】
2015516977.tif 000001
(I)
（式中：
R1は(C1-C6)-アルキル、(C2-C5)-アルケニル、又は(C2-C5)-アルキニルであり、それぞれ独立に無置換又は2つ以上のハロゲンで置換され；
R2はH又はハロゲンであり；
R3はハロゲン、(C1-C6)-アルキル、(C2-C5)-アルケニル、又は(C2-C5)-アルキニル、(C1-C6)-アルコキシ、チエニル、フラニル、ビフェニル、ナフチル、アリール、アリールエーテル、スルホニルアリール、スルホキシアリール、チオアリール、(C3-C6)-シクロアルキル、又はテトラリンエーテルであり；
ここで、前記最後の7つの置換基は無置換又は1つ以上のハロゲン、(C1-C3)-ハロアルキル、(C1-C3)-ハロアルコキシ若しくはカルボキシルで置換されていてもよく；
R4はH又はハロゲンであり；
R5はH又はハロゲンである）
の化合物。
【請求項２】
R1が、フッ素で置換された(C1-C4)-アルキルである、請求項1に記載の化合物。
【請求項３】
R2がClである、請求項1に記載の化合物。
【請求項４】
R3が一又は二ハロゲン置換フェニルエーテルである、請求項1に記載の化合物。
【請求項５】
R3が二又は三ハロゲン置換フェニルである、請求項1に記載の化合物。
【請求項６】
前記ハロゲンが塩素、臭素又はフッ素である、請求項4又は5に記載の化合物。
【請求項７】
R4が塩素である、請求項1に記載の化合物。
【請求項８】
R5が水素である、請求項1に記載の化合物。
【請求項９】
6-クロロ-5-(4-クロロフェニル)-2-トリフルオロメチルベンズイミダゾール、
6-クロロ-5-(2,3-ジクロロフェノキシ)-2-ヘプタフルオロプロピルベンズイミダゾール、
6-クロロ-5-(3,5-ジクロロフェニル)-2-トリフルオロメチルベンズイミダゾール
6-クロロ-5-(3,4-ジクロロフェニル)-2-トリフルオロメチルベンズイミダゾール、
6-クロロ-5-(2,4-ジクロロフェニル)-2-トリフルオロメチルベンズイミダゾール、
6-クロロ-5-(2,3,5-トリクロロフェニル)-2-トリフルオロメチルベンズイミダゾール、または、
5-クロロ-6-(2,4-ジクロロフェノキシ)-2-(ヘプタフルオロプロピル)-1H-1,3-ベンゾジアゾール、
である、請求項1に記載の化合物。
【請求項１０】
駆虫的に有効な量の請求項1又は9の化合物を含む蠕虫侵襲を治療するための組成物。
【請求項１１】
式(I)の化合物と追加活性薬とが組みあわされた、請求項１０に記載の蠕虫侵襲を治療するための組成物。
【請求項１２】
前記活性薬が大環状ラクトンである、請求項１１に記載の蠕虫侵襲を治療するための組成物。
【請求項１３】
前記大環状ラクトンが、アバメクチン、ジマデクチン、ドラメクチン、エマメクチン、エプリノメクチン、イベルメクチン、ラチデクチン、レピメクチン、セラメクチン又はML-1,694,554から成る群より選択される、請求項１２に記載の蠕虫侵襲を治療するための組成物。
【請求項１４】
式(I)の化合物とベラパミルとが組みあわされた、請求項１１に記載の蠕虫侵襲を治療するための組成物。
【請求項１５】
駆虫的に有効な量の請求項1又は9の化合物の、非ヒト動物への投与を含んでなる蠕虫侵襲の治療方法。
【請求項１６】
前記蠕虫が吸虫または肝蛭である、請求項１５に記載の方法。