【手続補正書】
【提出日】平成28年8月4日(2016.8.4)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
2015529652.tif 000001
［式中、Ａ及びＸ’の各々は独立に一つの結合、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、−（ＣＲ８Ｒ８ａ）ｎ−Ｏ−（ＣＲ８Ｒ８ａ）ｐ−、−（ＣＲ８Ｒ８ａ）ｎ−Ｎ（Ｒ５）−（ＣＲ８Ｒ８ａ）ｐ−、−（ＣＲ８Ｒ８ａ）ｎ−Ｓ（＝Ｏ）ｒ−Ｎ（Ｒ５）−（ＣＲ８Ｒ８ａ）ｐ−、−（ＣＲ８Ｒ８ａ）ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ５）−（ＣＲ８Ｒ８ａ）ｐ−、−（ＣＲ８Ｒ８ａ）ｎ−Ｎ（Ｒ５）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ５）−（ＣＲ８Ｒ８ａ）ｐ−、−（ＣＲ８Ｒ８ａ）ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−（ＣＲ８Ｒ８ａ）ｐ−、−（ＣＲ８Ｒ８ａ）ｎ−Ｎ（Ｒ５）−Ｓ（＝Ｏ）ｒ−Ｎ（Ｒ５）−（ＣＲ８Ｒ８ａ）ｐ−、又は−（ＣＲ８Ｒ８ａ）ｎ−Ｎ（Ｒ５）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−（ＣＲ８Ｒ８ａ）ｐ−であり、或いはＡ及びＡ’の各々は独立に、
【化２−１】
2015529652.tif 000002
【化２−２】
2015529652.tif 000003
であり、
ここで、各Ｘ１は独立にＯ、Ｓ、ＮＲ６、又はＣＲ７Ｒ７ａであり、
各Ｘ２は独立にＮＲ６、Ｏ又はＳであり、
各Ｘ３は独立にＯ、Ｓ、ＮＲ６、Ｃ（＝Ｏ）又はＣＲ７Ｒ７ａであり
Ｘ４は（ＣＲ７Ｒ７ａ）ｎ、
【化３】
2015529652.tif 000004
、Ｏ、Ｓ又はＮＲ６であり、
【化４】
2015529652.tif 000005
はカルボシクリル又はヘテロシクリルであり、
各Ｙ１及びＹ２は独立にＮ又はＣＲ７であり、
Ｚは−（ＣＨ２）ａ−、−ＣＨ＝ＣＨ−、−Ｎ＝ＣＨ−、−（ＣＨ２）ａ−Ｎ（Ｒ５）−（ＣＨ２）ｂ−、又は−（ＣＨ２）ａ−Ｏ−（ＣＨ２）ｂ−であり、ここで、各ａ及びｂは独立に０、１、２又は３であり、
各ｃは独立に１又は２であり、
各ｄは独立に１又は２であり、
各ｎは独立に０、１、２又は３であり、
各ｐは独立に０、１、２又は３であり、
各ｒは独立に０、１、又は２であり、
ｅは０、１、２、３、又は４であり、ただしＸ３がＳ、Ｏ又はＮＲ６である場合、ｅは１であり、
ｆは０、１、２、３又は４であり、
Ｘ及びＸ’の各々は独立にＮ又はＣＲ７であり、
Ｙ及びＹ’の各々は独立にＨ、重水素、アルキル、ヘテロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、α−アミノ酸から誘導される基又はその光学異性体であり、又はＹ及びＹ’の各々は独立に−［Ｕ−（ＣＲ９Ｒ９ａ）ｔ−Ｎ（Ｒ１０）−（ＣＲ９Ｒ９ａ）ｔ］ｋ−Ｕ−（ＣＲ９Ｒ９ａ）ｔ−Ｎ（Ｒ１１）−（ＣＲ９Ｒ９ａ）ｔ−Ｒ１２、−Ｕ−（ＣＲ９Ｒ９ａ）ｔ−Ｒ１２  又は−［Ｕ−（ＣＲ９Ｒ９ａ）ｔ−Ｎ（Ｒ１０）−（ＣＲ９Ｒ９ａ）ｔ］ｋ−Ｕ−（ＣＲ９Ｒ９ａ）ｔ−Ｏ−（ＣＲ９Ｒ９ａ）ｔ−Ｒ１２であり、
各Ｕは独立に−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｓ（＝Ｏ）−、又は−Ｓ（＝Ｏ）２−であり、
各ｔは独立に０、１、２、３又は４であり、
各ｋは独立に０、１又は２であり、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３及びＲ４の各々は独立にＨ、重水素、アルキル、ヘテロアルキル、アラルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール又はアリールであり、或いはＲ１及びＲ２はそれらが結合しているＸ−ＣＨと一緒に、任意に、３〜８員複素環又は炭素環、Ｃ５−１２縮合二環、Ｃ５−１２縮合ヘテロ二環、Ｃ５−１２スピロ二環又はＣ５−１２スピロヘテロ二環を形成していてもよく、或いはＲ３及びＲ４はそれらが結合しているＸ’−ＣＨと一緒に、任意に、３〜８員複素環又は炭素環、Ｃ５−１２縮合二環、Ｃ５−１２縮合ヘテロ二環、Ｃ５−１２スピロ二環又はＣ５−１２スピロヘテロ二環を形成していてもよく、
各Ｒ５は独立にＨ、重水素、ヒドロキシ、アルキル、ヘテロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、アルコキシ、アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）−、アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、カルバモイル、アルキル−ＯＳ（＝Ｏ）ｒ−、アルキル−Ｓ（＝Ｏ）ｒＯ−、アルキル−Ｓ（＝Ｏ）ｒ−、又はアミノスルホニルであり、
各Ｒ５ａは独立にＨ、重水素、オキソ（＝Ｏ）、ヒドロキシ、アミノ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、シアノ、Ｒ７ａＲ７Ｎ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７ａ、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ７ａ、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ７ａ、Ｒ７Ｒ７ａＮ−Ｓ（＝Ｏ）２−、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）２−、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ７ａ）−、Ｒ７ａＲ７Ｎ−アルキル、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）−アルキル、Ｒ７Ｒ７ａＮ−Ｃ（＝Ｏ）−アルキル、Ｒ７ａＲ７Ｎ−アルコキシ、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）−アルコキシ、Ｒ７Ｒ７ａＮ−Ｃ（＝Ｏ）−アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、アルコキシ、アルキルアミノ、アルキル、ハロアルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロシクリル、シクロアルキル、メルカプト、ニトロ、アラルキル、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、アリールアルキルアミノ、ヘテロアリールアルキルアミノ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルキル、アリールアルコキシ、ヘテロアリールアルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、ヘテロシクリルアルコキシ、ヘテロシクリルアミノ、ヘテロシクリルアルキルアミノ又はアリールオキシであり、
各Ｒ６は独立にＨ、重水素、Ｒ７Ｒ７ａＮＣ（＝Ｏ）−、Ｒ７ＯＣ（＝Ｏ）−、Ｒ７Ｃ（＝Ｏ）−、Ｒ７Ｒ７ａＮＳ（＝Ｏ）−、Ｒ７ＯＳ（＝Ｏ）−、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）−、Ｒ７Ｒ７ａＮＳ（＝Ｏ）２−、Ｒ７ＯＳ（＝Ｏ）２−、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）２−、脂肪族、ハロ脂肪族、ヒドロキシ脂肪族、アミノ脂肪族、アルコキシ脂肪族、アルキルアミノ脂肪族、アルキルチオ脂肪族、アリール脂肪族、ヘテロアリール脂肪族、ヘテロシクリル脂肪族、シクロアルキル脂肪族、アリールオキシ脂肪族、ヘテロシクリルオキシ脂肪族、シクロアルキルオキシ脂肪族、アリールアミノ脂肪族、ヘテロシクリルアミノ脂肪族、シクロアルキルアミノ脂肪族、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル又はカルボシクリルであり、
各Ｒ６ａは独立にＨ、重水素、ヒドロキシ、アミノ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、シアノ、オキソ（＝Ｏ）、Ｒ７ａＲ７Ｎ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７ａ、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ７ａ、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ７ａ、Ｒ７Ｒ７ａＮ−Ｓ（＝Ｏ）２−、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）２−、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ７ａ）−、Ｒ７ａＲ７Ｎ−アルキル、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）−アルキル、Ｒ７Ｒ７ａＮ−Ｃ（＝Ｏ）−アルキル、Ｒ７ａＲ７Ｎ−アルコキシ、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）−アルコキシ、Ｒ７Ｒ７ａＮ−Ｃ（＝Ｏ）−アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、アルコキシ、アルキルアミノ、アルキル、ハロアルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロシクリル、シクロアルキル、メルカプト、ニトロ、アラルキル、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、アリールアルキルアミノ、ヘテロアリールアルキルアミノ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルキル、アリールアルコキシ、ヘテロアリールアルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、ヘテロシクリルアルコキシ、ヘテロシクリルアミノ、ヘテロシクリルアルキルアミノ又はアリールオキシであり、
各Ｒ７及びＲ７ａは独立にＨ、重水素、Ｆ、Ｃｌ、脂肪族、ヘテロアルキル、ハロ脂肪族、ヒドロキシ脂肪族、アミノ脂肪族、アルコキシ脂肪族、アルキルアミノ脂肪族、アルキルチオ脂肪族、アリール脂肪族、ヘテロシクリル脂肪族、シクロアルキル脂肪族、アリールオキシ脂肪族、ヘテロシクリルオキシ脂肪族、シクロアルキルオキシ脂肪族、アリールアミノ脂肪族、ヘテロシクリルアミノ脂肪族、シクロアルキルアミノ脂肪族、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル又はカルボシクリルであり、ただし、Ｒ７及びＲ７ａが同じ窒素原子と結合している場合、Ｒ７及びＲ７ａはそれらが結合している窒素原子と一緒に、任意に、置換又は無置換の３〜８員環、又は置換又は無置換のスピロ二環式又は縮合二環式環を形成していてもよく、
各Ｒ８及びＲ８ａは独立にＨ、重水素、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、アルキル、ヘテロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、アルコキシ、アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）−、アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、カルバモイル、アルキル−ＯＳ（＝Ｏ）ｃ−、アルキル−Ｓ（＝Ｏ）ｃＯ−、アルキル−Ｓ（＝Ｏ）ｃ−、又はアミノスルホニルであり、
各Ｒ９、Ｒ９ａ、Ｒ１０及びＲ１１は独立にＨ、重水素、アルキル、ヘテロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル、又はシクロアルキルアルキルであり、
各Ｒ１２は独立にＲ１３ａＲ１３Ｎ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１３、−Ｃ（＝Ｓ）Ｒ１３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ１３、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１３ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１３ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ１３、−Ｎ（Ｒ１３）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１３ａ、−Ｎ（Ｒ１３）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１３ａ、−Ｎ（Ｒ１３）Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ１３ａ、Ｒ１３Ｒ１３ａＮ−Ｓ（＝Ｏ）２−、Ｒ１３Ｓ（＝Ｏ）２−、Ｒ１３Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ１３ａ）−、Ｒ１３ＯＳ（＝Ｏ）２−、アルキル、ヘテロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、又はアラルキルであり、又はＲ１１及びＲ１２は、任意に、結合して４〜７員環を形成していてもよく、及び
各Ｒ１３及びＲ１３ａは独立にＨ、重水素、アルキル、ヘテロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、又はアラルキルであり、
ここで、−（ＣＲ８Ｒ８ａ）ｎ−Ｏ−（ＣＲ８Ｒ８ａ）ｐ−、−（ＣＲ８Ｒ８ａ）ｎ−Ｎ（Ｒ５）−（ＣＲ８Ｒ８ａ）ｐ−、−（ＣＲ８Ｒ８ａ）ｎ−Ｓ（＝Ｏ）ｒ−Ｎ（Ｒ５）−（ＣＲ８Ｒ８ａ）ｐ−、−（ＣＲ８Ｒ８ａ）ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ５）−（ＣＲ８Ｒ８ａ）ｐ−、−（ＣＲ８Ｒ８ａ）ｎ−Ｎ（Ｒ５）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ５）−（ＣＲ８Ｒ８ａ）ｐ−、−（ＣＲ８Ｒ８ａ）ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−（ＣＲ８Ｒ８ａ）ｐ−、−（ＣＲ８Ｒ８ａ）ｎ−Ｎ（Ｒ５）−Ｓ（＝Ｏ）ｒ−Ｎ（Ｒ５）−（ＣＲ８Ｒ８ａ）ｐ−、−（ＣＲ８Ｒ８ａ）ｎ−Ｎ（Ｒ５）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−（ＣＲ８Ｒ８ａ）ｐ−、−［Ｕ−（ＣＲ９Ｒ９ａ）ｔ−Ｎ（Ｒ１０）−（ＣＲ９Ｒ９ａ）ｔ］ｋ−Ｕ−（ＣＲ９Ｒ９ａ）ｔ−Ｎ（Ｒ１１）−（ＣＲ９Ｒ９ａ）ｔ−Ｒ１２、−Ｕ−（ＣＲ９Ｒ９ａ）ｔ−Ｒ１２、−［Ｕ−（ＣＲ９Ｒ９ａ）ｔ−Ｎ（Ｒ１０）−（ＣＲ９Ｒ９ａ）ｔ］ｋ−Ｕ−（ＣＲ９Ｒ９ａ）ｔ−Ｏ−（ＣＲ９Ｒ９ａ）ｔ−Ｒ１２、ＮＲ６、ＣＲ７Ｒ７ａ、ＣＲ７、−（ＣＨ２）ａ−、−ＣＨ＝ＣＨ−、−Ｎ＝ＣＨ−、−（ＣＨ２）ａ−Ｎ（Ｒ５）−（ＣＨ２）ｂ−、−（ＣＨ２）ａ−Ｏ−（ＣＨ２）ｂ−、Ｒ１３ａＲ１３Ｎ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１３、−Ｃ（＝Ｓ）Ｒ１３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ１３、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１３ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１３ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ１３、−Ｎ（Ｒ１３）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１３ａ、−Ｎ（Ｒ１３）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１３ａ、−Ｎ（Ｒ１３）Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ１３ａ、Ｒ１３Ｒ１３ａＮ−Ｓ（＝Ｏ）２−、Ｒ１３Ｓ（＝Ｏ）２−、Ｒ１３Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ１３ａ）−、Ｒ１３ＯＳ（＝Ｏ）２−、Ｒ７ａＲ７Ｎ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７ａ、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ７ａ、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ７ａ、Ｒ７Ｒ７ａＮ−Ｓ（＝Ｏ）２−、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）２−、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ７ａ）−、アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）−、アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、アルキル−ＯＳ（＝Ｏ）ｃ−、アルキル−Ｓ（＝Ｏ）ｃＯ−、アルキル−Ｓ（＝Ｏ）ｃ−、Ｒ７Ｒ７ａＮＣ（＝Ｏ）−、Ｒ７ＯＣ（＝Ｏ）−、Ｒ７Ｃ（＝Ｏ）−、Ｒ７Ｒ７ａＮＳ（＝Ｏ）−、Ｒ７ＯＳ（＝Ｏ）−、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）−、Ｒ７Ｒ７ａＮＳ（＝Ｏ）２−、Ｒ７ＯＳ（＝Ｏ）２−、Ｒ７ａＲ７Ｎ−アルキル
、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）−アルキル、Ｒ７Ｒ７ａＮ−Ｃ（＝Ｏ）−アルキル、Ｒ７ａＲ７Ｎ−アルコキシ、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）−アルコキシ、Ｒ７Ｒ７ａＮ−Ｃ（＝Ｏ）−アルキルアミノ、アルキル、ヘテロアルキル、カルボシクリル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、α−アミノ酸から誘導される基、Ｃ５−１２縮合二環、Ｃ５−１２縮合ヘテロ二環、Ｃ５−１２スピロ二環、Ｃ５−１２スピロヘテロ二環、アルコキシ、脂肪族、ハロ脂肪族、ヒドロキシ脂肪族、アミノ脂肪族、アルコキシ脂肪族、アルキルアミノ脂肪族、アルキルチオ脂肪族、アリール脂肪族、ヘテロアリール脂肪族、ヘテロシクリル脂肪族、シクロアルキル脂肪族、アリールオキシ脂肪族、ヘテロシクリルオキシ脂肪族、シクロアルキルオキシ脂肪族、アリールアミノ脂肪族、ヘテロシクリルアミノ脂肪族、シクロアルキルアミノ脂肪族、ハロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、アリールアルキルアミノ、ヘテロアリールアルキルアミノ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルキル、アリールアルコキシ、ヘテロアリールアルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、ヘテロシクリルアルコキシ、ヘテロシクリルアミノ、ヘテロシクリルアルキルアミノ及びアリールオキシの各々は、任意に、１つ又はそれ以上の置換基で置換されていてもよく、その置換基は、重水素、ヒドロキシ、アミノ、ハロ、シアノ、アリール、ヘテロアリール、アルコキシ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロシクリル、メルカプト、ニトロ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、オキソ（＝Ｏ）、カルボシ、ヒドロキシ置換アルコキシ、ヒドロキシ置換アルキル−Ｃ（＝Ｏ）、アルキル−Ｃ（＝Ｏ）、アルキル−Ｓ（＝Ｏ）、アルキル−Ｓ（＝Ｏ）２−、ヒドロキシ置換アルキル−Ｓ（＝Ｏ）、ヒドロキシ置換アルキル−Ｓ（＝Ｏ）２、又はカルボキシ置換アルコキシである。］
の化合物、又はその立体異性体、幾何異性体、互変異性体、Ｎ−オキシド、水和物、溶媒和物、代謝産物、薬学的に許容され得る塩若しくはプロドラッグ。
【請求項２】
【化５】
2015529652.tif 000006
は、
【化６】
2015529652.tif 000007
であり、
各Ｙ１及びＹ２は独立にＮ又はＣＲ７であり、
各Ｘ３は独立にＯ、Ｓ、ＮＲ６、Ｃ（＝Ｏ）又はＣＲ７Ｒ７ａであり、
各Ｘ５は独立にＣＲ７Ｒ７ａ、Ｏ、Ｓ又はＮＲ６であり；
各Ｑ１及びＱ２は独立にＮＲ６、Ｏ、Ｓ、Ｃ（＝Ｏ）、又はＣＲ７Ｒ７ａであり、
各Ｑ３は独立にＮ又はＣＲ７であり、
各ｅは独立に０、１、２、３、又は４であり、ただしＸ３がＳ、Ｏ、又はＮＲ６である場合、ｅは１であり、
各ｆは独立に０、１、２又は３であり、
各Ｒ５ａは独立にＨ、重水素、オキソ（＝Ｏ）、ヒドロキシ、アミノ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、シアノ、Ｒ７ａＲ７Ｎ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７ａ、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ７ａ、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ７ａ、Ｒ７Ｒ７ａＮ−Ｓ（＝Ｏ）２−、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）２−、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ７ａ）−、Ｒ７ａＲ７Ｎ−Ｃ１−６アルキル、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１−６アルキル、Ｒ７Ｒ７ａＮ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−６アルキル、Ｒ７ａＲ７Ｎ−Ｃ１−６アルコキシ、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１−６アルコキシ、Ｒ７Ｒ７ａＮ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ６−１０アリール、Ｃ１−９ヘテロアリール、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキルアミノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ２−１０ヘテロシクリル、Ｃ３−８シクロアルキル、メルカプト、ニトロ、Ｃ６−１０アラルキル、Ｃ６−１０アリールアミノ、Ｃ１−９ヘテロアリールアミノ、Ｃ６−１０アリールＣ１−６アルキルアミノ、Ｃ１−９ヘテロアリールＣ１−６アルキルアミノ、Ｃ１−９ヘテロアリールオキシ、Ｃ１−９ヘテロアリールＣ１−６アルキル、Ｃ６−１０アリールＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−９ヘテロアリールＣ１−６アルコキシ、Ｃ２−１０ヘテロシクリルオキシ、Ｃ２−１０ヘテロシクリルＣ１−６アルコキシ、Ｃ２−１０ヘテロシクリルアミノ、Ｃ２−１０ヘテロシクリルＣ１−６アルキルアミノ又はＣ６−１０アリールオキシであり、
各Ｒ６は独立にＨ、重水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ヒドロキシアルキル、Ｃ１−６アミノアルキル、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルアミノＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルチオＣ１−６アルキル、Ｃ６−１０アリールＣ１−６アルキル、Ｃ１−９ヘテロアリール、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−９ヘテロシクリル又はＣ３−８カルボシクリルであり、
各Ｒ７及びＲ７ａは独立にＨ、重水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ヘテロアルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ６−１０アリール、Ｃ２−９ヘテロシクリル、Ｃ３−９シクロアルキル、Ｃ６−１０アリールオキシ、Ｃ２−９ヘテロシクリルオキシ、Ｃ６−１０アリールアミノ、Ｃ２−９ヘテロシクリルアミノ、Ｃ３−９シクロアルキルアミノ、Ｃ１−９ヘテロアリール又はＣ３−９カルボシクリルであり、ただしＲ７及びＲ７ａが同じ窒素原子と結合している場合、Ｒ７及びＲ７ａはそれらが結合している窒素原子と一緒に、任意に、置換又は無置換の３〜８員環、又は置換又は無置換のスピロ二環式又は縮合二環式環を形成していてもよい、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
【化７】
2015529652.tif 000008
は、
【化８】
2015529652.tif 000009
であり、
式中、各Ｒ５ａは独立にＨ、重水素、オキソ（＝Ｏ）、ヒドロキシ、アミノ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、シアノ、Ｃ１−６アルキルアシル、Ｃ１−６アルキルアシロキシ、Ｃ１−６アルコキシアシル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、Ｃ１−６アルコキシスルホニル、Ｃ１−６アルキルスルフィニル、Ｃ１−６アルキルスルホニルオキシ、Ｃ１−６アルキルスルフィニルオキシ、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ６−１０アリール、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、メルカプト、ニトロ、又はＣ１−６アルキルアミノであり、
各Ｙ１及びＹ２は独立にＮ又はＣＲ７であり、
各Ｘ５は独立にＣＲ７Ｒ７ａ、Ｏ、Ｓ、Ｃ（＝Ｏ）又はＮＲ６であり、
各ｆは独立に０、１、２又は３であり、
各Ｒ６は独立にＨ、重水素、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ヒドロキシアルキル、Ｃ１−６アミノアルキル、Ｃ１−６アルコキシＣ１−４アルキル、Ｃ１−６アルキルアミノＣ１−４アルキル、Ｃ１−６アルキルチオＣ１−４アルキル、Ｃ６−１０アリールＣ１−４アルキル、Ｃ１−９ヘテロアリール、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−９ヘテロシクリル又はＣ３−８カルボシクリルである請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
【化９】
2015529652.tif 000010
は、
【化１０】
2015529652.tif 000011
であり、
式中、各Ｒ５ａは独立にＨ、重水素、オキソ（＝Ｏ）、ヒドロキシ、アミノ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、シアノ、Ｃ１−４アルキル、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、メルカプト、ニトロ、又はＣ１−４アルキルアミノであり、
各Ｙ１及びＹ２は独立にＮ又はＣＨであり、
各Ｘ５は独立にＣＨ２、Ｏ、Ｓ又はＮＲ６であり、
各Ｒ６は独立にＨ、重水素、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ヒドロキシアルキル、Ｃ１−６アミノアルキル、Ｃ１−６アルコキシＣ１−４アルキル、Ｃ１−６アルキルアミノＣ１−４アルキル、Ｃ１−６アルキルチオＣ１−４アルキル、Ｃ６−１０アリールＣ１−４アルキル、Ｃ１−９ヘテロアリール、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−９ヘテロシクリル又はＣ３−８カルボシクリルである請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
Ａ及びＡ’の各々は独立に一つの結合、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ３−８シクロアルキル、Ｃ２−１０ヘテロシクロアルキル、−（ＣＲ８Ｒ８ａ）ｎ−Ｏ−（ＣＲ８Ｒ８ａ）ｐ−、−（ＣＲ８Ｒ８ａ）ｎ−Ｎ（Ｒ５）−（ＣＲ８Ｒ８ａ）ｐ−、−（ＣＲ８Ｒ８ａ）ｎ−Ｓ（＝Ｏ）ｒ−Ｎ（Ｒ５）−（ＣＲ８Ｒ８ａ）ｐ−、−（ＣＲ８Ｒ８ａ）ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ５）−（ＣＲ８Ｒ８ａ）ｐ−、−（ＣＲ８Ｒ８ａ）ｎ−Ｎ（Ｒ５）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ５）−（ＣＲ８Ｒ８ａ）ｐ−、−（ＣＲ８Ｒ８ａ）ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−（ＣＲ８Ｒ８ａ）ｐ−、−（ＣＲ８Ｒ８ａ）ｎ−Ｎ（Ｒ５）−Ｓ（＝Ｏ）ｒ−Ｎ（Ｒ５）−（ＣＲ８Ｒ８ａ）ｐ−、−（ＣＲ８Ｒ８ａ）ｎ−Ｎ（Ｒ５）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−（ＣＲ８Ｒ８ａ）ｐ−であり、或いはＡ及びＡ’の各々は独立に、
【化１１−１】
2015529652.tif 000012
【化１１−２】
2015529652.tif 000013
であり、
式中、各Ｒ５は独立にＨ、重水素、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ヘテロアルキル、Ｃ３−８シクロアルキル、Ｃ２−１０ヘテロシクリル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ１−９ヘテロアリール、Ｃ６−１０アリールＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）−、Ｃ１−６アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、カルバモイル、Ｃ１−６アルキル−ＯＳ（＝Ｏ）ｒ−、Ｃ１−６アルキル−Ｓ（＝Ｏ）ｒＯ−、Ｃ１−６アルキル−Ｓ（＝Ｏ）ｒ−、又はアミノスルホニルであり、
各Ｒ６ａは独立にＨ、重水素、オキソ（＝Ｏ）、ヒドロキシ、アミノ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、シアノ、Ｒ７ａＲ７Ｎ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７ａ、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ７ａ、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ７ａ、Ｒ７Ｒ７ａＮ−Ｓ（＝Ｏ）２−、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）２−、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ７ａ）−、Ｒ７ａＲ７Ｎ−Ｃ１−６アルキル、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１−６アルキル、Ｒ７Ｒ７ａＮ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−６アルキル、Ｒ７ａＲ７Ｎ−Ｃ１−６アルコキシ、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１−６アルコキシ、Ｒ７Ｒ７ａＮ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ６−１０アリール、Ｃ１−９ヘテロアリール、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキルアミノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ２−１０ヘテロシクリル、Ｃ３−８シクロアルキル、メルカプト、ニトロ、Ｃ６−１０アリールＣ１−６アルキル、Ｃ６−１０アリールアミノ、Ｃ１−９ヘテロアリールアミノ、又はＣ６−１０アリールオキシであり、
各Ｒ７及びＲ７ａは独立にＨ、重水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ヘテロアルキル、Ｃ１−６ハロ脂肪族、ヒドロキシＣ１−６アルキル、アミノＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルアミノＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルチオＣ１−６アルキル、Ｃ６−１０アリールＣ１−６アルキル、Ｃ１−９ヘテロシクリルＣ１−６アルキル、Ｃ３−８シクロアルキルＣ１−６アルキル、Ｃ６−１０アリールオキシＣ１−６アルキル、Ｃ２−１０ヘテロシクリルオキシＣ１−６アルキル、Ｃ３−８シクロアルキルオキシＣ１−６アルキル、Ｃ６−１０アリールアミノＣ１−６アルキル、Ｃ２−１０ヘテロシクリルアミノＣ１−６アルキル、Ｃ３−８シクロアルキルアミノＣ１−６アルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ１−９ヘテロアリール、Ｃ２−１０ヘテロシクリル又はＣ３−８カルボシクリルであり、ただしＲ７及びＲ７ａが同じ窒素原子と結合している場合、Ｒ７及びＲ７ａはそれらが結合している窒素原子と一緒に、任意に、置換又は無置換の３〜８員環、置換又は無置換のＣ５−１２スピロ二環式又はＣ５−１２縮合二環式環を形成していてもよく、及び
各Ｒ８及びＲ８ａは独立にＨ、重水素、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ヘテロアルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ２−１０ヘテロシクリル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ１−９ヘテロアリール、Ｃ６−１０アリールＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）−、Ｃ１−６アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、カルバモイル、Ｃ１−６アルキル−ＯＳ（＝Ｏ）ｒ−、Ｃ１−６アルキル−Ｓ（＝Ｏ）ｒＯ−、Ｃ１−６アルキル−Ｓ（＝Ｏ）ｒ−、又はアミノスルホニルである請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ａ及びＡ’の各々は独立に一つの結合、−ＣＨ２−、−（ＣＨ２）２−、−ＣＨ＝ＣＨ−、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ２−、−Ｎ（Ｒ６）−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ６）−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ６）−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ６）−、−（Ｒ６）Ｎ−Ｓ（＝Ｏ）２−、−Ｓ（＝Ｏ）２−、−ＯＳ（＝Ｏ）２−、−（Ｒ６）Ｎ−Ｓ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−ＯＳ（＝Ｏ）−であり、或いはＡ及びＡ’の各々は独立に、
【化１２−１】
2015529652.tif 000014
【化１２−２】
2015529652.tif 000015
であり、
式中、Ｘ１はＯ又はＳであり、
各Ｒ６は独立にＨ、重水素、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ヒドロキシアルキル、Ｃ１−６アミノアルキル、Ｃ１−６アルコキシＣ１−４アルキル、Ｃ１−６アルキルアミノＣ１−４アルキル、Ｃ１−６アルキルチオＣ１−４アルキル、Ｃ６−１０アリールＣ１−４アルキル、Ｃ１−９ヘテロアリール、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−９ヘテロシクリル又はＣ３−８カルボシクリルであり、
各Ｒ６ａは独立にＨ、重水素、オキソ（＝Ｏ）、ヒドロキシ、アミノ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、シアノ、Ｒ７ａＲ７Ｎ−、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキルアミノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、メルカプト、又はニトロであり、及び
各Ｒ７及びＲ７ａは独立にＨ、重水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ヘテロアルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、ヒドロキシＣ１−６アルキル、アミノＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルアミノＣ１−６アルキル、又はＣ１−６アルキルチオＣ１−６アルキルである請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３及びＲ４の各々は独立にＨ、重水素、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−８ヘテロアルキル、Ｃ６−１０アリールＣ１−６アルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ２−１０ヘテロシクリル、Ｃ１−９ヘテロアリール又はＣ６−１０アリールであり、或いはＲ１及びＲ２はそれらが結合しているＸ−ＣＨと一緒に、任意に、３〜８員複素環又は炭素環、Ｃ５−１２縮合二環、Ｃ５−１２縮合ヘテロ二環、Ｃ５−１２スピロ二環又はＣ５−１２スピロヘテロ二環を形成していてもよく、又はＲ３及びＲ４はそれらが結合しているＸ’−ＣＨと一緒に、任意に、３〜８員複素環又は炭素環、Ｃ５−１２縮合二環、Ｃ５−１２縮合ヘテロ二環、Ｃ５−１２スピロ二環又はＣ５−１２スピロヘテロ二環を形成していてもよい請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ１及びＲ２がそれらが結合しているＸ−ＣＨと一緒に、又はＲ３及びＲ４がそれらが結合しているＸ’−ＣＨと一緒に、任意に、３〜８員複素環、Ｃ５−１２縮合二環、Ｃ５−１２縮合ヘテロ二環、Ｃ５−１２スピロ二環又はＣ５−１２スピロヘテロ二環を形成していてもよい請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ１、Ｒ２及びＸ−ＣＨが一緒に、以下の一価の基：
【化１３】
2015529652.tif 000016
のうちの１つを形成し、
式中、各Ｒ１５は独立にＨ、重水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−３ハロアルキル、Ｃ１−３アルコキシ、Ｃ１−３アルキルアミノ、Ｃ１−３アルキルチオ、Ｃ６−１０アリールアミノ、Ｃ６−１０アリールオキシ、Ｃ１−９ヘテロアリール、Ｃ１−９ヘテロアリールオキシ、Ｃ１−９ヘテロアリールＣ１−３アルキル又はＣ２−１０ヘテロシクリルであり、
各Ｒ６は独立にＨ、重水素、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ヒドロキシアルキル、Ｃ１−６アミノアルキル、Ｃ１−６アルコキシＣ１−４アルキル、Ｃ１−６アルキルアミノＣ１−４アルキル、Ｃ１−６アルキルチオＣ１−４アルキル、Ｃ６−１０アリールＣ１−４アルキル、Ｃ１−９ヘテロアリール、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−９ヘテロシクリル又はＣ３−８カルボシクリルであり、
各ｎ１及びｎ２は独立に１、２、３又は４である請求項７に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ３、Ｒ４及びＸ’−ＣＨが一緒に、以下の一価の基：
【化１４】
2015529652.tif 000017
のうちの１つを形成し、
式中、各Ｒ１５は独立にＨ、重水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−３ハロアルキル、Ｃ１−３アルコキシ、Ｃ１−３アルキルアミノ、Ｃ１−３アルキルチオ、Ｃ６−１０アリールアミノ、Ｃ６−１０アリールオキシ、Ｃ１−９ヘテロアリール、Ｃ１−９ヘテロアリールオキシ、Ｃ１−９ヘテロアリールＣ１−３アルキル又はＣ２−１０ヘテロシクリルであり、
各Ｒ６は独立にＨ、重水素、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ヒドロキシアルキル、Ｃ１−６アミノアルキル、Ｃ１−６アルコキシＣ１−４アルキル、Ｃ１−６アルキルアミノＣ１−４アルキル、Ｃ１−６アルキルチオＣ１−４アルキル、Ｃ６−１０アリールＣ１−４アルキル、Ｃ１−９ヘテロアリール、Ｃ６−１０アリール、Ｃ２−１０ヘテロシクリル又はＣ３−８カルボシクリルであり、及び
各ｎ１及びｎ２は独立に１、２、３又は４である請求項７に記載の化合物。
【請求項１１】
式（ＩＩ）：
【化１５】
2015529652.tif 000018
［式中、
【化１６】
2015529652.tif 000019
は、
【化１７】
2015529652.tif 000020
であり、
式中、各Ｑ１及びＱ２は独立にＮＲ６、Ｏ、Ｓ、Ｃ（＝Ｏ）、又はＣＨ２であり、
各Ｘ３は独立にＯ、Ｓ、ＮＲ６、Ｃ（＝Ｏ）又はＣＲ７Ｒ７ａであり、
各ｅは独立に０、１、２、３、又は４であり、ただしＸ３がＯ、Ｓ、又はＮＲ６である場合、ｅは１であり、
各Ｙ１及びＹ２は独立にＮ又はＣＲ７であり、
各ｆは独立に０、１、２、３又は４であり、
Ａ及びＡ’の各々は独立に一つの結合、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ３−８シクロアルキル、Ｃ２−１０ヘテロシクロアルキル、−（ＣＲ８Ｒ８ａ）ｎ−Ｏ−（ＣＲ８Ｒ８ａ）ｐ−、−（ＣＲ８Ｒ８ａ）ｎ−Ｎ（Ｒ５）−（ＣＲ８Ｒ８ａ）ｐ−、−（ＣＲ８Ｒ８ａ）ｎ−Ｓ（＝Ｏ）ｒ−Ｎ（Ｒ５）−（ＣＲ８Ｒ８ａ）ｐ−、−（ＣＲ８Ｒ８ａ）ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ５）−（ＣＲ８Ｒ８ａ）ｐ−、−（ＣＲ８Ｒ８ａ）ｎ−Ｎ（Ｒ５）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ５）−（ＣＲ８Ｒ８ａ）ｐ−、−（ＣＲ８Ｒ８ａ）ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−（ＣＲ８Ｒ８ａ）ｐ−、−（ＣＲ８Ｒ８ａ）ｎ−Ｎ（Ｒ５）−Ｓ（＝Ｏ）ｒ−Ｎ（Ｒ５）−（ＣＲ８Ｒ８ａ）ｐ−、−（ＣＲ８Ｒ８ａ）ｎ−Ｎ（Ｒ５）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−（ＣＲ８Ｒ８ａ）ｐ−であり、或いはＡ及びＡ’の各々は独立に、
【化１８】
2015529652.tif 000021
であり、
各Ｒ５は独立にＨ、重水素、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ヘテロアルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ２−１０ヘテロシクリル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ１−９ヘテロアリール、Ｃ６−１０アリールＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）−、Ｃ１−６アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、カルバモイル、Ｃ１−６アルキル−ＯＳ（＝Ｏ）ｒ−、Ｃ１−６アルキル−Ｓ（＝Ｏ）ｒＯ−、Ｃ１−６アルキル−Ｓ（＝Ｏ）ｒ−、又はアミノスルホニルであり、
各Ｒ５ａは独立にＨ、重水素、オキソ（＝Ｏ）、ヒドロキシ、アミノ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、シアノ、Ｃ１−６アルキルアシル、Ｃ１−６アルキルアシロキシ、Ｃ１−６アルコキシアシル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、Ｃ１−６アルコキシスルホニル、Ｃ１−６アルキルスルフィニル、Ｃ１−６アルキルスルホニルオキシ、Ｃ１−６アルキルスルフィニルオキシ、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ６−１０アリール、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、メルカプト、ニトロ、Ｃ１−６アルキルアミノ、Ｃ３−１０シクロアルキル又はＣ６−１０アリールオキシであり、
各Ｒ６は独立にＨ、重水素、Ｒ７Ｒ７ａＮＣ（＝Ｏ）−、Ｒ７ＯＣ（＝Ｏ）−、Ｒ７Ｃ（＝Ｏ）−、Ｒ７Ｒ７ａＮＳ（＝Ｏ）−、Ｒ７ＯＳ（＝Ｏ）−、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）−、Ｒ７Ｒ７ａＮＳ（＝Ｏ）２−、Ｒ７ＯＳ（＝Ｏ）２−、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）２−、Ｃ１−６脂肪族、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６脂肪族、Ｃ１−６アルキルアミノＣ１−６アルキル、Ｃ６−１０アリールＣ１−６アルキル、Ｃ１−９ヘテロアリールＣ１−６アルキル、Ｃ２−１０ヘテロシクリルＣ１−６アルキル、Ｃ３−１０シクロアルキルＣ１−６アルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ１−９ヘテロアリール、Ｃ２−１０ヘテロシクリル又はＣ３−１０カルボシクリルであり、
各Ｒ６ａは独立にＨ、重水素、オキソ（＝Ｏ）、ヒドロキシ、アミノ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、シアノ、Ｃ１−６アルキルアシル、Ｃ１−６アルキルアシロキシ、Ｃ１−６アルコキシアシル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、Ｃ１−６アルコキシスルホニル、Ｃ１−６アルキルスルフィニル、Ｃ１−６アルキルスルホニルオキシ、Ｃ１−６アルキルスルフィニルオキシ、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ６−１０アリール、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、メルカプト、ニトロ、Ｃ１−６アルキルアミノ、Ｃ３−１０シクロアルキル又はＣ６−１０アリールオキシであり、
各Ｒ７及びＲ７ａは独立にＨ、重水素、Ｃ１−６脂肪族、Ｃ１−６ヘテロアルキル、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６脂肪族、Ｃ１−６アルキルアミノＣ１−６脂肪族、Ｃ６−１０アリールＣ１−６脂肪族、Ｃ２−１０ヘテロシクリルＣ１−６脂肪族、Ｃ３−１０シクロアルキルＣ１−６脂肪族、Ｃ６−１０アリール、Ｃ１−９ヘテロアリール、Ｃ２−１０ヘテロシクリル又はＣ３−１０カルボシクリルであり、ただしＲ７及びＲ７ａが同じ窒素原子と結合している場合、Ｒ７及びＲ７ａはそれらが結合している窒素原子と一緒に、任意に、置換又は無置換の３〜８員環、又は置換又は無置換のスピロ二環式又は縮合二環式環を形成していてもよく、
各Ｒ８及びＲ８ａは独立にＨ、重水素、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ヘテロアルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ２−１０ヘテロシクリル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ１−１０ヘテロアリール、Ｃ６−１０アリールＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）−、Ｃ１−６アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、カルバモイル、Ｃ１−６アルキル−ＯＳ（＝Ｏ）ｒ−、Ｃ１−６アルキル−Ｓ（＝Ｏ）ｒＯ−、Ｃ１−６アルキル−Ｓ（＝Ｏ）ｒ−、又はアミノスルホニルであり、
Ｙ４及びＹ４’の各々は独立に一つの結合、Ｏ、Ｓ、−（ＣＨ２）ｎ−、−ＣＨ＝ＣＨ−、−Ｓ（＝Ｏ）ｒ−、−ＣＨ２Ｏ−、−ＣＨ２Ｓ−、−ＣＨ２Ｓ（＝Ｏ）ｒ、−ＣＦ２−、−ＣＨＲ５ａ−又は−ＣＨ２Ｎ（Ｒ６）−であり、  
各ｎは独立に０、１、２又は３であり、  
各ｐは独立に０、１、２又は３であり、及び
各ｒは独立に０、１、又は２である。］
を有する請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】
式（ＩＩ’）：
【化１９】
2015529652.tif 000022
［式中、
【化２０】
2015529652.tif 000023
は、
【化２１】
2015529652.tif 000024
であり、
式中、各Ｑ１及びＱ２は独立にＮＲ６、Ｏ、Ｓ、Ｃ（＝Ｏ）、又はＣＨ２であり、
各Ｘ３は独立にＯ、Ｓ、ＮＲ６、Ｃ（＝Ｏ）又はＣＲ７Ｒ７ａであり、ｅは０、１、２、３、又は４であり、ただしＸ３がＯ、Ｓ、ＮＲ６である場合、ｅは１であり、
各Ｘ５は独立にＣＲ７Ｒ７ａ、Ｏ、Ｓ又はＮＲ６であり、
各ｆは独立に０、１、２、３又は４であり、
Ａ及びＡ’の各々は独立に一つの結合、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ３−８シクロアルキル、Ｃ２−１０ヘテロシクロアルキル、−（ＣＲ８Ｒ８ａ）ｎ−Ｏ−（ＣＲ８Ｒ８ａ）ｐ−、−（ＣＲ８Ｒ８ａ）ｎ−Ｎ（Ｒ５）−（ＣＲ８Ｒ８ａ）ｐ−、−（ＣＲ８Ｒ８ａ）ｎ−Ｓ（＝Ｏ）ｒ−Ｎ（Ｒ５）−（ＣＲ８Ｒ８ａ）ｐ−、−（ＣＲ８Ｒ８ａ）ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ５）−（ＣＲ８Ｒ８ａ）ｐ−、−（ＣＲ８Ｒ８ａ）ｎ−Ｎ（Ｒ５）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ５）−（ＣＲ８Ｒ８ａ）ｐ−、−（ＣＲ８Ｒ８ａ）ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−（ＣＲ８Ｒ８ａ）ｐ−、−（ＣＲ８Ｒ８ａ）ｎ−Ｎ（Ｒ５）−Ｓ（＝Ｏ）ｒ−Ｎ（Ｒ５）−（ＣＲ８Ｒ８ａ）ｐ−、−（ＣＲ８Ｒ８ａ）ｎ−Ｎ（Ｒ５）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−（ＣＲ８Ｒ８ａ）ｐ−であり、或いはＡ及びＡ’の各々は独立に、
【化２２】
2015529652.tif 000025
であり、
各Ｒ５は独立にＨ、重水素、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ヘテロアルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ２−１０ヘテロシクリル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ１−９ヘテロアリール、Ｃ６−１０アリールＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）−、Ｃ１−６アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、カルバモイル、Ｃ１−６アルキル−ＯＳ（＝Ｏ）ｒ−、Ｃ１−６アルキル−Ｓ（＝Ｏ）ｒＯ−、Ｃ１−６アルキル−Ｓ（＝Ｏ）ｒ−、又はアミノスルホニルであり、
各Ｒ５ａは独立にＨ、重水素、オキソ（＝Ｏ）、ヒドロキシ、アミノ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、シアノ、Ｃ１−６アルキルアシル、Ｃ１−６アルキルアシロキシ、Ｃ１−６アルコキシアシル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、Ｃ１−６アルコキシスルホニル、Ｃ１−６アルキルスルフィニル、Ｃ１−６アルキルスルホニルオキシ、Ｃ１−６アルキルスルフィニルオキシ、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ６−１０アリール、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、メルカプト、ニトロ、Ｃ１−６アルキルアミノ、Ｃ３−１０シクロアルキル又はＣ６−１０アリールオキシであり、
各Ｒ６は独立にＨ、重水素、Ｒ７Ｒ７ａＮＣ（＝Ｏ）−、Ｒ７ＯＣ（＝Ｏ）−、Ｒ７Ｃ（＝Ｏ）−、Ｒ７Ｒ７ａＮＳ（＝Ｏ）−、Ｒ７ＯＳ（＝Ｏ）−、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）−、Ｒ７Ｒ７ａＮＳ（＝Ｏ）２−、Ｒ７ＯＳ（＝Ｏ）２−、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）２−、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルアミノＣ１−６アルキル、Ｃ６−１０アリールＣ１−６アルキル、Ｃ１−９ヘテロアリールＣ１−６アルキル、Ｃ２−１０ヘテロシクリルＣ１−６アルキル、Ｃ３−１０シクロアルキルＣ１−６アルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ１−９ヘテロアリール、Ｃ２−１０ヘテロシクリル又はＣ３−１０カルボシクリルであり、
各Ｒ６ａは独立にＨ、重水素、オキソ（＝Ｏ）、ヒドロキシ、アミノ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、シアノ、Ｃ１−６アルキルアシル、Ｃ１−６アルキルアシロキシ、Ｃ１−６アルコキシアシル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、Ｃ１−６アルコキシスルホニル、Ｃ１−６アルキルスルフィニル、Ｃ１−６アルキルスルホニルオキシ、Ｃ１−６アルキルスルフィニルオキシ、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ６−１０アリール、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、メルカプト、ニトロ、Ｃ１−６アルキルアミノ、Ｃ３−１０シクロアルキル又はＣ６−１０アリールオキシであり、
各Ｒ７及びＲ７ａは独立にＨ、重水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ヘテロアルキル、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルアミノＣ１−６アルキル、Ｃ６−１０アリールＣ１−６アルキル、Ｃ２−１０ヘテロシクリルＣ１−６アルキル、Ｃ３−１０シクロアルキルＣ１−６アルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ１−９ヘテロアリール、Ｃ２−１０ヘテロシクリル又はＣ３−１０カルボシクリルであり、ただしＲ７及びＲ７ａが同じ窒素原子と結合している場合、Ｒ７及びＲ７ａはそれらが結合している窒素原子と一緒に、任意に、置換又は無置換の３〜８員環、置換又は無置換のスピロ二環式又は縮合二環式環を形成していてもよく、
各Ｒ８及びＲ８ａは独立にＨ、重水素、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ヘテロアルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ２−１０ヘテロシクリル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ１−１０ヘテロアリール、Ｃ６−１０アリールＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）−、Ｃ１−６アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、カルバモイル、Ｃ１−６アルキル−ＯＳ（＝Ｏ）ｒ−、Ｃ１−６アルキル−Ｓ（＝Ｏ）ｒＯ−、Ｃ１−６アルキル−Ｓ（＝Ｏ）ｒ−、又はアミノスルホニルであり、
Ｙ４及びＹ４’の各々は独立に一つの結合、Ｏ、Ｓ、−（ＣＨ２）ｎ−、−ＣＨ＝ＣＨ−、−Ｓ（＝Ｏ）ｒ−、−ＣＨ２Ｏ−、−ＣＨ２Ｓ−、−ＣＨ２Ｓ（＝Ｏ）ｒ、−ＣＦ２−、−ＣＨＲ５ａ−又は−ＣＨ２Ｎ（Ｒ６）−であり、
各ｎは独立に０、１、２又は３であり、
各ｐは独立に０、１、２又は３であり、及び
各ｒは独立に０、１、又は２である。］
を有する請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】
式（ＩＩＩ）：
【化２３】
2015529652.tif 000026
［式、各Ｑ１及びＱ２は独立にＯ、Ｓ、Ｃ（＝Ｏ）、ＮＲ６、又はＣＨ２であり、
各Ｘ３はＯ、Ｓ、ＮＲ６、Ｃ（＝Ｏ）又はＣＲ７Ｒ７ａであり、
各Ｒ６は独立に水素、重水素、Ｒ７Ｒ７ａＮＣ（＝Ｏ）−、Ｒ７ＯＣ（＝Ｏ）−、Ｒ７Ｃ（＝Ｏ）−、Ｒ７Ｒ７ａＮＳ（＝Ｏ）−、Ｒ７ＯＳ（＝Ｏ）−、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）−、Ｒ７Ｒ７ａＮＳ（＝Ｏ）２−、Ｒ７ＯＳ（＝Ｏ）２−、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）２−、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルアミノＣ１−６アルキル、Ｃ６−１０アリールＣ１−６アルキル、Ｃ１−９ヘテロアリールＣ１−６アルキル、Ｃ２−１０ヘテロシクリルＣ１−６アルキル、Ｃ３−１０シクロアルキルＣ１−６アルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ１−９ヘテロアリール、Ｃ２−１０ヘテロシクリル又はＣ３−１０カルボシクリルであり、
各Ｒ７及びＲ７ａは独立にＨ、重水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ヘテロアルキル、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルアミノＣ１−６アルキル、Ｃ６−１０アリールＣ１−６アルキル、Ｃ２−１０ヘテロシクリルＣ１−６アルキル、Ｃ３−１０シクロアルキルＣ１−６アルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ１−９ヘテロアリール、Ｃ２−１０ヘテロシクリル又はＣ３−１０カルボシクリルであり、ただしＲ７及びＲ７ａが同じ窒素原子と結合している場合、Ｒ７及びＲ７ａはそれらが結合している窒素原子と一緒に、任意に、置換又は無置換の３〜８員環、又は置換又は無置換のスピロ二環式又は縮合二環式環を形成していてもよく、
ｆは０、１、２、３又は４である。］
を有する請求項１１に記載の化合物。
【請求項１４】
式（ＩＶ）：
【化２４】
2015529652.tif 000027
［式中、Ｘ３はＯ、Ｓ、ＮＲ６、Ｃ（＝Ｏ）又はＣＲ７Ｒ７ａであり、
各Ｒ５ａは独立にＨ、重水素、オキソ（＝Ｏ）、ヒドロキシ、アミノ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、シアノ、Ｃ１−６アルキルアシル、Ｃ１−６アルキルアシロキシ、Ｃ１−６アルコキシアシル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、Ｃ１−６アルコキシスルホニル、Ｃ１−６アルキルスルフィニル、Ｃ１−６アルキルスルホニルオキシ、Ｃ１−６アルキルスルフィニルオキシ、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ６−１０アリール、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、メルカプト、ニトロ、Ｃ１−６アルキルアミノ、Ｃ３−１０シクロアルキル又はＣ６−１０アリールオキシであり、
ｆは０、１、２又は３であり、
各Ｒ７及びＲ７ａは独立にＨ、重水素、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ヘテロアルキル、Ｃ１−６アルコキシアルキル、Ｃ１−６アルキルアミノアルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ２−１０ヘテロシクリル、Ｃ３−８シクロアルキル、Ｃ１−９ヘテロアリールであり、ただしＲ７及びＲ７ａが同じ窒素原子と結合している場合、Ｒ７及びＲ７ａはそれらが結合している窒素原子と一緒に、任意に、置換又は無置換の３〜８員環、置換又は無置換のスピロ二環式又は縮合二環式環を形成していてもよい。］
を有する請求項１１に記載の化合物。
【請求項１５】
式（Ｖ）：
【化２５】
2015529652.tif 000028
［式中、各Ｘ３はＯ、Ｓ、ＮＲ６、Ｃ（＝Ｏ）又はＣＲ７Ｒ７ａであり、
各Ｒ５ａは独立にＨ、重水素、オキソ（＝Ｏ）、ヒドロキシ、アミノ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、シアノ、Ｃ１−４アルキルアシル、Ｃ１−４アルキルアシロキシ、Ｃ１−４アルコキシアシル、Ｃ１−４アルキルスルホニル、Ｃ１−４アルコキシスルホニル、Ｃ１−４アルキルスルフィニル、Ｃ１−４アルキルスルホニルオキシ、Ｃ１−４アルキルスルフィニルオキシ、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ６−１０アリール、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、メルカプト、ニトロ、Ｃ１−６アルキルアミノ、Ｃ３−８シクロアルキル又はＣ６−１０アリールオキシであり、
ｆは０、１、２又は３であり、
各Ｒ７及びＲ７ａは独立にＨ、重水素、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ヘテロアルキル、Ｃ１−６アルコキシアルキル、Ｃ１−６アルキルアミノアルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ２−１０ヘテロシクリル、Ｃ３−８シクロアルキル、Ｃ１−９ヘテロアリールであり、ただしＲ７及びＲ７ａが同じ窒素原子と結合している場合、Ｒ７及びＲ７ａはそれらが結合している窒素原子と一緒に、任意に、置換又は無置換の３〜８員環、置換又は無置換のスピロ二環式又は縮合二環式環を形成していてもよい。］
を有する請求項１１に記載の化合物。
【請求項１６】
式（ＶＩ）：
【化２６】
2015529652.tif 000029
［式中、各Ｑ１及びＱ２は独立にＯ、Ｓ、Ｃ（＝Ｏ）、ＮＲ６、又はＣＨ２であり、
各Ｒ５ａは独立にＨ、重水素、オキソ（＝Ｏ）、ヒドロキシ、アミノ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、シアノ、Ｃ１−４アルキルアシル、Ｃ１−４アルキルアシロキシ、Ｃ１−４アルコキシアシル、Ｃ１−４アルキルスルホニル、Ｃ１−４アルコキシスルホニル、Ｃ１−４アルキルスルフィニル、Ｃ１−４アルキルスルホニルオキシ、Ｃ１−４アルキルスルフィニルオキシ、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ６−１０アリール、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、メルカプト、ニトロ、Ｃ１−６アルキルアミノ、Ｃ３−８シクロアルキル又はアリールオキシであり、
各Ｒ６は独立にＨ、重水素、Ｒ７Ｒ７ａＮＣ（＝Ｏ）−、Ｒ７ＯＣ（＝Ｏ）−、Ｒ７Ｃ（＝Ｏ）−、Ｒ７Ｒ７ａＮＳ（＝Ｏ）−、Ｒ７ＯＳ（＝Ｏ）−、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）−、Ｒ７Ｒ７ａＮＳ（＝Ｏ）２−、Ｒ７ＯＳ（＝Ｏ）２−、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）２−、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルアミノＣ１−６アルキル、Ｃ６−１０アリールＣ１−６アルキル、Ｃ１−９ヘテロアリールＣ１−６アルキル、Ｃ２−１０ヘテロシクリルＣ１−６アルキル、Ｃ３−１０シクロアルキルＣ１−６アルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ１−９ヘテロアリール、Ｃ２−１０ヘテロシクリル又はＣ３−１０カルボシクリルであり、
ｆは０、１、２、３又は４である。］
を有する請求項１１に記載の化合物。
【請求項１７】
式（ＩＩＩ’）又は式（ＩＶ’）、又は式（Ｖ’）、又は式（ＶＩ’）：
【化２７】
2015529652.tif 000030
［式中、各Ｑ１及びＱ２は独立にＯ、Ｓ、Ｃ（＝Ｏ）、ＮＲ６、又はＣＨ２であり、
Ｘ３はＯ、Ｓ、ＮＲ６、Ｃ（＝Ｏ）又はＣＲ７Ｒ７ａであり、
ｆは０、１、２又は３であり、
Ｘ５はＣＨ２、Ｏ、Ｓ又はＮＲ６であり、
各Ｒ５ａは独立にＨ、重水素、オキソ（＝Ｏ）、ヒドロキシ、アミノ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、シアノ、Ｃ１−４アルキルアシル、Ｃ１−４アルキルアシロキシ、Ｃ１−４アルコキシアシル、Ｃ１−４アルキルスルホニル、Ｃ１−４アルコキシスルホニル、Ｃ１−４アルキルスルフィニル、Ｃ１−４アルキルスルホニルオキシ、Ｃ１−４アルキルスルフィニルオキシ、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ６−１０アリール、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、メルカプト、ニトロ、Ｃ１−６アルキルアミノ、Ｃ３−８シクロアルキル又はＣ６−１０アリールオキシであり、
各Ｒ６は独立にＨ、重水素、Ｒ７Ｒ７ａＮＣ（＝Ｏ）−、Ｒ７ＯＣ（＝Ｏ）−、Ｒ７Ｃ（＝Ｏ）−、Ｒ７Ｒ７ａＮＳ（＝Ｏ）−、Ｒ７ＯＳ（＝Ｏ）−、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）−、Ｒ７Ｒ７ａＮＳ（＝Ｏ）２−、Ｒ７ＯＳ（＝Ｏ）２−、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）２−、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルアミノＣ１−６アルキル、Ｃ６−１０アリールＣ１−６アルキル、Ｃ１−９ヘテロアリールＣ１−６アルキル、Ｃ２−１０ヘテロシクリルＣ１−６アルキル、Ｃ３−１０シクロアルキルＣ１−６アルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ１−９ヘテロアリール、Ｃ２−１０ヘテロシクリル又はＣ３−１０カルボシクリルであり、
各Ｒ７及びＲ７ａは独立にＨ、重水素、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ヘテロアルキル、Ｃ１−６アルコキシアルキル、Ｃ１−６アルキルアミノアルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ２−１０ヘテロシクリル、Ｃ３−８シクロアルキル、Ｃ１−９ヘテロアリールであり、ただしＲ７及びＲ７ａが同じ窒素原子と結合している場合、Ｒ７及びＲ７ａはそれらが結合している窒素原子と一緒に、任意に、置換又は無置換の３〜８員環、置換又は無置換のスピロ二環式又は縮合二環式環を形成していてもよい。］
を有する請求項１２に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｙ及びＹ’の各々は独立にα−アミノ酸から誘導される基であり、そのα−アミノ酸から誘導される基は任意に、１つ又はそれ以上の置換基で置換されていてもよく、その置換基は重水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ヒドロキシ又はシアノである請求項１に記載の化合物。
【請求項１９】
前記α−アミノ酸はイソロイシン、ロイシン、リジン、メチオニン、フェニルアラニン、トレオニン、トリプトファン、バリン、アラニン、アスパラギン、アスパラギン酸、グルタミン酸、グルタミン、プロリン、セリン、ｐ−チロシン、アルギニン、ヒスチジン、システイン、グリシン、サルコシン、Ｎ、Ｎ−ジメチルグリシン、ホモセリン、ノルバリン、ノルロイシン、オルニチン、ホモシステイン、ホモフェニルアラニン、フェニルグリシン、ｏ−チロシン、ｍ−チロシン又はヒドロキシプロリンであるか、或いは
前記α−アミノ酸はＤ配置、又はＬ配置にある請求項１８に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｙ及びＹ’の各々は独立に−［Ｕ−（ＣＲ９Ｒ９ａ）ｔ−Ｎ（Ｒ１０）−（ＣＲ９Ｒ９ａ）ｔ］ｋ−Ｕ−（ＣＲ９Ｒ９ａ）ｔ−Ｎ（Ｒ１１）−（ＣＲ９Ｒ９ａ）ｔ−Ｒ１２、−Ｕ−（ＣＲ９Ｒ９ａ）ｔ−Ｒ１２又は−［Ｕ−（ＣＲ９Ｒ９ａ）ｔ−Ｎ（Ｒ１０）−（ＣＲ９Ｒ９ａ）ｔ］ｋ−Ｕ−（ＣＲ９Ｒ９ａ）ｔ−Ｏ−（ＣＲ９Ｒ９ａ）ｔ−Ｒ１２であるか、又は
Ｙ及びＹ’の各々は独立に−［Ｕ−（ＣＲ９Ｒ９ａ）ｔ−Ｎ（Ｒ１０）−（ＣＲ９Ｒ９ａ）ｔ］ｋ−Ｕ−（ＣＲ９Ｒ９ａ）ｔ−Ｎ（Ｒ１１）−（ＣＲ９Ｒ９ａ）ｔ−Ｒ１２であるか、又は
Ｙ及びＹ’の各々は独立に−Ｕ−（ＣＲ９Ｒ９ａ）ｔ−Ｎ（Ｒ１０）−（ＣＲ９Ｒ９ａ）ｔ−Ｕ−（ＣＲ９Ｒ９ａ）ｔ−Ｎ（Ｒ１１）−（ＣＲ９Ｒ９ａ）ｔ−Ｒ１２であるか、又は
Ｙ及びＹ’の各々は独立に−Ｕ−（ＣＲ９Ｒ９ａ）ｔ−Ｎ（Ｒ１１）−（ＣＲ９Ｒ９ａ）ｔ−Ｒ１２であるか、又は
Ｙ及びＹ’の各々は独立に−［Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＲ９Ｒ９ａ）ｔ−Ｎ（Ｒ１０）−（ＣＲ９Ｒ９ａ）ｔ］ｋ−Ｕ−（ＣＲ９Ｒ９ａ）ｔ−Ｎ（Ｒ１１）−（ＣＲ９Ｒ９ａ）ｔ−Ｒ１２であるか、又は
Ｙ及びＹ’の各々は独立に−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＲ９Ｒ９ａ）ｔ−Ｎ（Ｒ１０）−（ＣＲ９Ｒ９ａ）ｔ−Ｕ−（ＣＲ９Ｒ９ａ）ｔ−Ｎ（Ｒ１１）−（ＣＲ９Ｒ９ａ）ｔ−Ｒ１２であるか、又は
Ｙ及びＹ’の各々は独立に−［Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＲ９Ｒ９ａ）ｔ−Ｎ（Ｒ１０）−（ＣＲ９Ｒ９ａ）ｔ］ｋ−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＲ９Ｒ９ａ）ｔ−Ｎ（Ｒ１１）−（ＣＲ９Ｒ９ａ）ｔ−Ｒ１２であるか、又は
Ｙ及びＹ’の各々は独立に−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＲ９Ｒ９ａ）ｔ−Ｎ（Ｒ１０）−（ＣＲ９Ｒ９ａ）ｔ−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＲ９Ｒ９ａ）ｔ−Ｎ（Ｒ１１）−（ＣＲ９Ｒ９ａ）ｔ−Ｒ１２であるか、又は
Ｙ及びＹ’の各々は独立に−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＲ９Ｒ９ａ）ｔ−Ｎ（Ｒ１１）−（ＣＲ９Ｒ９ａ）ｔ−Ｒ１２であるか、又は
Ｙ及びＹ’の各々は独立に−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＲ９Ｒ９ａ）ｎ−Ｎ（Ｒ１１）−（ＣＲ９Ｒ９ａ）ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ１３であるか、又は
Ｙ及びＹ’の各々は独立に−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＲ９Ｒ９ａ）ｎ−Ｎ（Ｒ１１）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ１３であるか、又は
Ｙ及びＹ’の各々は独立に−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＲ９Ｒ９ａ）ｎ−Ｎ（Ｒ１１）−（ＣＲ９Ｒ９ａ）ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ１３であるか、又は
Ｙ及びＹ’の各々は独立に−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＲ９Ｒ９ａ）ｎ−Ｎ（Ｒ１１）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ１３であるか、又は
Ｙ及びＹ’の各々は独立に−Ｕ−（ＣＲ９Ｒ９ａ）ｔ−Ｒ１２であるか、又は
Ｙ及びＹ’の各々は独立に−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＲ９Ｒ９ａ）ｔ−Ｒ１２であるか、又は
Ｙ及びＹ’の各々は独立に−［Ｕ−（ＣＲ９Ｒ９ａ）ｔ−Ｎ（Ｒ１０）−（ＣＲ９Ｒ９ａ）ｔ］ｋ−Ｕ−（ＣＲ９Ｒ９ａ）ｔ−Ｏ−（ＣＲ９Ｒ９ａ）ｔ−Ｒ１２であるか、又は
Ｙ及びＹ’の各々は独立に−Ｕ−（ＣＲ９Ｒ９ａ）ｔ−Ｎ（Ｒ１０）−（ＣＲ９Ｒ９ａ）ｔ−Ｕ−（ＣＲ９Ｒ９ａ）ｔ−Ｏ−（ＣＲ９Ｒ９ａ）ｔ−Ｒ１２であるか、又は
Ｙ及びＹ’の各々は独立に−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＲ９Ｒ９ａ）ｔ−Ｎ（Ｒ１０）−（ＣＲ９Ｒ９ａ）ｔ−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＲ９Ｒ９ａ）ｔ−Ｏ−（ＣＲ９Ｒ９ａ）ｔ−Ｒ１２であるか、又は
Ｙ及びＹ’の各々は独立に−Ｕ−（ＣＲ９Ｒ９ａ）ｔ−Ｏ−（ＣＲ９Ｒ９ａ）ｔ−Ｒ１２であるか、又は
Ｙ及びＹ’の各々は独立に−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＲ９Ｒ９ａ）ｔ−Ｏ−（ＣＲ９Ｒ９ａ）ｔ−Ｒ１２であるか、又は
Ｙ及びＹ’の各々は独立に−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＲ９Ｒ９ａ）ｎ−Ｎ（Ｒ１１）−Ｒ１２であり、ただし、Ｒ１１、Ｒ１２はそれらと結合している窒素原子と一緒になって４〜７員環を形成する
請求項１〜１９のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項２１】
各Ｒ９、Ｒ９ａ、Ｒ１０及びＲ１１は独立にＨ、重水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ヘテロアルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ２−１０ヘテロシクリル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ１−９ヘテロアリール、Ｃ６−１０アリールＣ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ヒドロキシアルキル、Ｃ１−９ヘテロアリールＣ１−６アルキル、Ｃ２−１０ヘテロシクリルＣ１−６アルキル、又はＣ３−８シクロアルキルＣ１−６アルキルであり、
各Ｒ１２は独立にＲ１３ａＲ１３Ｎ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１３、−Ｃ（＝Ｓ）Ｒ１３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ１３、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１３ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１３ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ１３、−Ｎ（Ｒ１３）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１３ａ、−Ｎ（Ｒ１３）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１３ａ、−Ｎ（Ｒ１３）Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ１３ａ、Ｒ１３Ｒ１３ａＮ−Ｓ（＝Ｏ）２−、Ｒ１３Ｓ（＝Ｏ）２−、Ｒ１３Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ１３ａ）−、Ｒ１３ＯＳ（＝Ｏ）２−、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ヘテロアルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ２−１０ヘテロシクリル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ１−９ヘテロアリール、又はＣ６−１０アリールＣ１−６アルキルであり、或いはＲ１１及びＲ１２はそれらが結合している窒素原子と一緒に４〜７員環を形成し、及び
各Ｒ１３及びＲ１３ａは独立にＨ、重水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ヘテロアルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ２−１０ヘテロシクリル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ１−９ヘテロアリール、又はＣ６−１０アリールＣ１−６アルキルである請求項２０に記載の化合物。
【請求項２２】
各Ｒ９、Ｒ９ａ、Ｒ１０及びＲ１１は独立にＨ、重水素、メチル、エチル、イソプロピル、シクロヘキシル、イソブチル又はフェニルであり、
各Ｒ１２は独立に−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ１３、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１３ａ、メチル、エチル、プロピル、フェニル、シクロヘキシル、モルホリニル、又はピペリジルであり、或いはＲ１１及びＲ１２はそれらが結合している窒素原子と一緒に４〜７員環を形成し、及び
各Ｒ１３及びＲ１３ａは独立にＨ、重水素、メチル、エチル、プロピル、フェニル、シクロヘキシル、モルホリニル、又はピペリジルである請求項２１に記載の化合物。
【請求項２３】
式（ＶＩＩ）：
【化３１】
2015529652.tif 000031
［式中、Ｒ１４及びＲ１４ａの各々は独立にＨ、重水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ヒドロキシアルキル、Ｃ１−６ヘテロアルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ１−９ヘテロアリール、Ｃ２−１０ヘテロシクリル、Ｃ３−８シクロアルキル、Ｃ６−１０アリールＣ１−６アルキル、Ｃ１−９ヘテロアリールＣ１−６アルキル、Ｃ２−１０ヘテロシクリルＣ１−６アルキル、又はＣ３−８シクロアルキルＣ１−６アルキルであり、
ここで、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ヒドロキシアルキル、Ｃ１−６ヘテロアルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ１−９ヘテロアリール、Ｃ２−１０ヘテロシクリル、Ｃ３−８シクロアルキル、Ｃ６−１０アリールＣ１−６アルキル、Ｃ１−９ヘテロアリールＣ１−６アルキル、Ｃ２−１０ヘテロシクリルＣ１−６アルキル、及びＣ３−８シクロアルキルＣ１−６アルキルの各々は、任意に、１つ又はそれ以上の置換基で置換されていてもよく、その置換基は重水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ヒドロキシ又はシアノである。］
を有する請求項１１に記載の化合物。
【請求項２４】
式（ＶＩＩＩ）：
【化３２】
2015529652.tif 000032
［式中、Ｒ１４及びＲ１４ａの各々は独立にＨ、重水素、Ｃ１−３ヒドロキシアルキル、メチル、エチル、イソプロピル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、アリル、プロパルギル、トリフルオロエチル、フェニル、ピラニル、モルホリニル、−ＮＲ７Ｒ７ａ、ベンジル、ピペラジニル、シクロペンチル、シクロプロピル、シクロヘキシル、又はＣ１−９ヘテロアリールであり、ここで、メチル、エチル、イソプロピル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、アリル、プロパルギル、トリフルオロエチル、フェニル、ピラニル、モルホリニル、−ＮＲ７Ｒ７ａ、ベンジル、ピペラジニル、シクロペンチル、シクロプロピル及びシクロヘキシルの各々は、任意に、１つ又はそれ以上の置換基で置換されていてもよく、その置換基は重水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ヒドロキシ又はシアノであり、
各Ｑ１及びＱ２は独立にＮＲ６、Ｏ、Ｓ、Ｃ（＝Ｏ）、又はＣＨ２であり、
各Ｙ１及びＹ２は独立にＮ又はＣＲ７であり、
各Ｘ３はＯ、Ｓ、ＮＲ６、Ｃ（＝Ｏ）又はＣＲ７Ｒ７ａであり、ｅは０、１、２、３又は４であり、ただしＸ３がＯ、Ｓ、Ｃ（＝Ｏ）又はＮＲ６である場合、ｅは１であり、
ｆは０、１、２、３又は４であり、
Ａ及びＡ’の各々は独立に一つの結合、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ３−８シクロアルキル、Ｃ２−１０ヘテロシクロアルキル、−（ＣＲ８Ｒ８ａ）ｎ−Ｏ−（ＣＲ８Ｒ８ａ）ｐ−、−（ＣＲ８Ｒ８ａ）ｎ−Ｎ（Ｒ５）−（ＣＲ８Ｒ８ａ）ｐ−、−（ＣＲ８Ｒ８ａ）ｎ−Ｓ（＝Ｏ）ｒ−Ｎ（Ｒ５）−（ＣＲ８Ｒ８ａ）ｐ−、−（ＣＲ８Ｒ８ａ）ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ５）−（ＣＲ８Ｒ８ａ）ｐ−、−（ＣＲ８Ｒ８ａ）ｎ−Ｎ（Ｒ５）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ５）−（ＣＲ８Ｒ８ａ）ｐ−、−（ＣＲ８Ｒ８ａ）ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−（ＣＲ８Ｒ８ａ）ｐ−、−（ＣＲ８Ｒ８ａ）ｎ−Ｎ（Ｒ５）−Ｓ（＝Ｏ）ｒ−Ｎ（Ｒ５）−（ＣＲ８Ｒ８ａ）ｐ−、−（ＣＲ８Ｒ８ａ）ｎ−Ｎ（Ｒ５）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−（ＣＲ８Ｒ８ａ）ｐ−であり、或いはＡ及びＡ’の各々は独立に、
【化３３】
2015529652.tif 000033
であり、
Ｙ４及びＹ４’の各々は独立に一つの結合、Ｏ、Ｓ、−（ＣＨ２）ｎ−、−ＣＨ＝ＣＨ−、−Ｓ（＝Ｏ）ｒ−、−ＣＨ２Ｏ−、−ＣＨ２Ｓ−、−ＣＨ２Ｓ（＝Ｏ）ｒ、−ＣＦ２−、−ＣＨＲ５ａ−又は−ＣＨ２Ｎ（Ｒ６）−である。］
を有する請求項２３に記載の化合物。
【請求項２５】
式（ＩＸ）： 
【化３４】
2015529652.tif 000034
［式中、Ｒ１４及びＲ１４ａの各々は独立にＨ、重水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ヒドロキシアルキル、Ｃ１−６ヘテロアルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ１−９ヘテロアリール、Ｃ２−１０ヘテロシクリル、Ｃ３−８シクロアルキル、Ｃ６−１０アリールＣ１−６アルキル、Ｃ１−９ヘテロアリールＣ１−６アルキル、Ｃ２−１０ヘテロシクリルＣ１−６アルキル、又はＣ３−８シクロアルキルＣ１−６アルキルであり、及び
各ｎ２は独立に１、２、３又は４であり、
ここで、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ヒドロキシアルキル、Ｃ１−６ヘテロアルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ１−９ヘテロアリール、Ｃ２−１０ヘテロシクリル、Ｃ３−８シクロアルキル、Ｃ６−１０アリールＣ１−６アルキル、Ｃ１−９ヘテロアリールＣ１−６アルキル、Ｃ２−１０ヘテロシクリルＣ１−６アルキル、及びＣ３−８シクロアルキルＣ１−６アルキルの各々は、任意に、１つ又はそれ以上の置換基で置換されていてもよく、その置換基は重水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ヒドロキシ又はシアノである。］
を有する請求項１に記載の化合物。
【請求項２６】
式（Ｘ）:
【化３５】
2015529652.tif 000035
［式中、各Ｑ１及びＱ２は独立にＣＨ２、ＣＦ２、Ｏ、Ｃ（＝Ｏ）又はＮＲ６であり、
Ｒ１４及びＲ１４ａの各々は独立にＨ、重水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ヒドロキシアルキル、Ｃ１−６ヘテロアルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ１−９ヘテロアリール、Ｃ２−１０ヘテロシクリル、Ｃ３−８シクロアルキル、Ｃ６−１０アリールＣ１−６アルキル、Ｃ１−９ヘテロアリールＣ１−６アルキル、Ｃ２−１０ヘテロシクリルＣ１−６アルキル、又はＣ３−８シクロアルキルＣ１−６アルキルであり、及び
各ｎ１は独立に１、２、３又は４である。］
を有する請求項１に記載の化合物。
【請求項２７】
式（ＸＩ）：
【化３６】
2015529652.tif 000036
［式（ＸＩ）中、各Ｒ５ａはＨ、重水素、メチル、エチル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、又はＩであり、
Ｒ１４及びＲ１４ａの各々は独立にＨ、重水素、メチル、エチル、フェニル、シクロヘキシル、１−メチルプロピル、イソプロピル、又はｔｅｒｔ−ブチルであり、
Ｒ１６及びＲ１６ａの各々は独立にヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、フェノキシ、
【化３７】
2015529652.tif 000037
、又はｔｅｒｔ−ブトキシであり、
ここで、メチル、エチル、フェニル、シクロヘキシル、１−メチルプロピル、イソプロピル、メトキシ、エトキシ、ｔｅｒｔ−ブトキシ及びｔｅｒｔ−ブチルの各々は、任意に、１つ又はそれ以上の置換基で置換されていてもよく、その置換基は重水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ヒドロキシ又はシアノであり、
【化３８】
2015529652.tif 000038
は、
【化３９】
2015529652.tif 000039
であり、
Ａ及びＡ’の各々は独立に
【化４０】
2015529652.tif 000040
であり、
ここで、Ｒ１、Ｒ２及びＮ−ＣＨは一緒に、以下の二価の基：
【化４１】
2015529652.tif 000041
のうちの一つを形成し、
ここで、Ｒ３、Ｒ４及びＮ−ＣＨは一緒に、以下の二価の基：
【化４２】
2015529652.tif 000042
のうちの一つを形成する。］
を有する請求項１に記載の化合物。
【請求項２８】
式（ＸＩＩ）：
【化４３】
2015529652.tif 000043
［式中、Ｒ５ａはＨ又はメチルであり、
Ｑ１及びＱ２の各々は独立にＣＨ２、ＣＦ２、Ｏ、Ｃ（＝Ｏ）又はＮＲ６であり、
Ｙ１及びＹ２の各々は独立にＮ又はＣＲ７であり
Ｒ７はＨ、重水素、メチル、エチル、イソプロピル、フェニル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ又はシアノであり、
Ｒ１４及びＲ１４ａの各々は独立にＨ、重水素、メチル、エチル、イソブチル、シクロヘキシル、フェニル又はイソプロピルであり、
Ｒ１５及びＲ１５ａの各々は独立にＨ、重水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、メチル、エチル、イソプロピル、又はｔｅｒｔ−ブチルであり、
Ｒ１７及びＲ１７ａの各々は独立にメチル、フェニル又はエチルであり、
各Ｘ３は独立にＯ、Ｓ、ＮＲ６、Ｃ（＝Ｏ）又はＣＨ２であり、
各Ｒ６は独立にＨ、メチル、エチル、シクロヘキシル、フェニル又はイソプロピルであり、
ｅは０、１、２、又は３であり、ただしＸ３がＳ、Ｏ、ＮＲ６である場合、ｅは１であり、
ここで、メチル、エチル、フェニル、シクロヘキシル、イソプロピル及びｔｅｒｔ−ブチルの各々は、任意に、１つ又はそれ以上の置換基で置換されていてもよく、その置換基は重水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ヒドロキシ又はシアノであり、
Ａ及びＡ’ の各々は独立に、
【化４４】
2015529652.tif 000044
である。］
を有する請求項２７に記載の化合物。
【請求項２９】
式（ＸＩＩ’）：
【化４５】
2015529652.tif 000045
［式中、Ｒ５ａはＨ又はメチルであり、
Ｑ１及びＱ２の各々は独立にＣＨ２、ＣＦ２、Ｏ、Ｃ（＝Ｏ）又はＮＲ６であり、
Ｘ５はＣＨ２、Ｏ、Ｓ又はＮＲ６であり、
Ｒ１４及びＲ１４ａの各々は独立にＨ、重水素、メチル、エチル、イソブチル、シクロヘキシル、フェニル又はイソプロピルであり、
Ｒ１５及びＲ１５ａの各々は独立にＨ、重水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、メチル、エチル、イソプロピル、又はｔｅｒｔ−ブチルであり、
Ｒ１７及びＲ１７ａの各々は独立にメチル、フェニル又はエチルであり、
各Ｘ３は独立にＯ、Ｓ、ＮＲ６、Ｃ（＝Ｏ）又はＣＨ２であり、
各Ｒ６は独立にＨ、重水素、メチル、エチル、シクロヘキシル、フェニル又はイソプロピルであり、
ｅは０、１、２、又は３であり、ただしＸ３がＳ、Ｏ、ＮＲ６である場合、ｅは１であり、
ここで、メチル、エチル、フェニル、シクロヘキシル、イソプロピル及びｔｅｒｔ−ブチルの各々は、任意に、１つ又はそれ以上の置換基で置換されていてもよく、その置換基は重水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ヒドロキシ又はシアノであり、
各Ａ及びＡ’は独立に、
【化４６】
2015529652.tif 000046
である。］
を有する請求項１に記載の化合物。
【請求項３０】
以下の構造の一つを有する請求項１に記載の化合物、又はその立体異性体、幾何異性体、互変異性体、Ｎ−オキシド、水和物、溶媒和物、又は薬学的に許容され得る塩。
【化４７−１】
2015529652.tif 000047
【化４７−２】
2015529652.tif 000048
【化４７−３】
2015529652.tif 000049
【化４７−４】
2015529652.tif 000050
【化４７−５】
2015529652.tif 000051
【化４７−６】
2015529652.tif 000052
【化４７−７】
2015529652.tif 000053
【化４７−８】
2015529652.tif 000054
【化４７−９】
2015529652.tif 000055
【化４７−１０】
2015529652.tif 000056
【化４７−１１】
2015529652.tif 000057
【化４７−１２】
2015529652.tif 000058
【化４７−１３】
2015529652.tif 000059
【化４７−１４】
2015529652.tif 000060
【化４７−１５】
2015529652.tif 000061
【化４７−１６】
2015529652.tif 000062
【化４７−１７】
2015529652.tif 000063
【化４７−１８】
2015529652.tif 000064
【化４７−１９】
2015529652.tif 000065
【請求項３１】
請求項１〜３０のいずれか一項に記載の化合物、及び薬学的に許容され得る担体、賦形剤、希釈剤、アジュバント、ビヒクル、又はそれらの組み合わせを含む医薬組成物。
【請求項３２】
さらに抗ＨＣＶ薬を含み、
前記抗ＨＣＶ薬は、インターフェロン、リバビリン、ＩＬ−２、ＩＬ−６、ＩＬ−１２、１型ヘルパーＴ細胞応答の発生を促す化合物、干渉ＲＮＡ、アンチセンスＲＮＡ、イミキモド、イノシン５’一リン酸脱水素酵素阻害剤、アマンタジン、リマンタジン、リバビリン、バビツキシマブ（Ｂａｖｉｔｕｘｉｍａｂ）、ヒトＣ型肝炎免疫グロブリン（ＣｉｖａｃｉｒＴＭ）、ボセプレビル（ｂｏｃｅｐｒｅｖｉｒ）、テラプレビル（ｔｅｌａｐｒｅｖｉｒ）、エルロチニブ（ｅｒｌｏｔｉｎｉｂ）、ダクラタスビル、シメプレビル、アスナプレビル（ａｓｕｎａｐｒｅｖｉｒ）、バニプレビル（ｖａｎｉｐｒｅｖｉｒ）、ファリタプレビル、ＡＢＴ−４５０、ダノプレビル、ソバプレビル、ＭＫ−５１７２、ベドロプレビル、ＢＺＦ−９６１、ＧＳ−９２５６、ナルラプレビル、ＡＮＡ９７５、ＡＢＴ−２６７、ＥＤＰ２３９、ＰＰＩ−６６８、ＧＳ−５８１６、サマタスビル（ＩＤＸ−７１９）、ＭＫ−８７４２、ＭＫ−８３２５、ＧＳＫ−２３３６８０５、ＰＰＩ−４６１、ＴＭＣ−４３５、ＭＫ−７００９、ＢＩ−２０１３３３５、シルプレビル（ｃｉｌｕｐｒｅｖｉｒ）、ＢＭＳ−６５００３２、ＡＣＨ−１６２５、ＡＣＨ−１０９５、ＶＸ−９８５、ＩＤＸ−３７５、ＶＸ−５００、ＶＸ−８１３、ＰＨＸ−１７６６、ＰＨＸ−２０５４、ＩＤＸ−１３６、ＩＤＸ−３１６、ＥＰ−０１３４２０、ＶＢＹ−３７６、ＴＭＣ−６４９１２８、Ｒ−７１２８、ＰＳＩ−７９７７、ＩＮＸ−１８９、ＩＤＸ−１８４、ＩＤＸ１０２、Ｒ１４７９、ＵＮＸ−０８１８９、ＰＳＩ−６１３０、ＰＳＩ−９３８、ＰＳＩ−８７９、ＨＣＶ−７９６、ＨＣＶ−３７１、ＶＣＨ−９１６、ＶＣＨ−２２２、ＡＮＡ−５９８、ＭＫ−３２８１、ＡＢＴ−３３３、ＡＢＴ−０７２、ＰＦ−００８６８５５４、ＢＩ−２０７１２７、ＧＳ−９１９０、Ａ−８３７０９３、ＪＫＴ−１０９、Ｇｌ−５９７２８、ＧＬ−６０６６７、ＡＺｄ−２７９５、ＴＭＣ６４７０５５又はそれらの組み合わせであり、及び
前記インターフェロンは、インターフェロンα−２ｂ、ペグ化インターフェロンα、インターフェロンα−２ａ、ペグ化インターフェロンα−２ａ、コンセンサスインターフェロンα、又はインターフェロンγである
請求項３１に記載の医薬組成物。  
【請求項３３】
さらに、少なくとも１種のＨＣＶ阻害剤を含み、前記ＨＣＶ阻害剤はＨＣＶウィルスタンパク質、ＨＣＶ複製又はＨＣＶウィルスタンパク質及びＨＣＶ複製を阻害し、ここで、前記ＨＣＶウィルスタンパク質はヘリカーゼ、プロテイナーゼ、ポリメラーゼ、金属プロテイナーゼ、セリンプロテイナーゼ、非構造タンパク質ＮＳ４Ａ、非構造タンパク質ＮＳ５Ａ又は非構造タンパク質ＮＳ４Ｂであり、前記ＨＣＶ複製がＨＣＶ侵入、ＨＣＶ粒子形成、ＨＣＶ放出、内部リボソーム侵入部位（ＩＲＥＳ）又はイノシン−５’−リン酸脱水素酵素（ＩＭＰＤＨ）である請求項３１〜３２のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項３４】
ＨＣＶウィルスタンパク質、ＨＣＶ複製又はＨＣＶウィルスタンパク質及びＨＣＶ複製を阻害するために用いられ、ここで、前記ＨＣＶウィルスタンパク質がヘリカーゼ、プロテイナーゼ、ポリメラーゼ、金属プロテイナーゼ、セリンプロテイナーゼ、非構造タンパク質ＮＳ４Ａ、非構造タンパク質ＮＳ５Ａ又は非構造タンパク質ＮＳ４Ｂであり、前記ＨＣＶ複製がＨＣＶ侵入、ＨＣＶ粒子形成、ＨＣＶ放出、内部リボソーム侵入部位（ＩＲＥＳ）又はイノシン−５’−リン酸脱水素酵素（ＩＭＰＤＨ）であるか、又は
患者におけるＨＣＶ感染症又はＨＣＶ疾患を予防し、処置し、治療し又はその重症度を軽減する上での使用のための
請求項１〜３０のいずれか一項に記載の化合物又は請求項３１〜３３のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０９２８
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０９２８】
本開示の化合物は、ＮＳ５Ａ阻害に加えての、又はそれ以外のメカニズムによってＨＣＶを阻害できる。一実施形態において、本開示の化合物はＨＣＶレプリコンを阻害し、別の実施形態において、本開示の化合物はＮＳ５Ａを阻害する。本開示の化合物はＨＣＶの複数の遺伝子型を阻害できる。
以下に、本願出願の当初の特許請求の範囲に記載された発明を付記する。
［１］
式（Ｉ）：
【化２８０】
2015529652.tif 000066
［式中、Ａ及びＸ’の各々は独立に一つの結合、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、−（ＣＲ８Ｒ８ａ）ｎ−Ｏ−（ＣＲ８Ｒ８ａ）ｐ−、−（ＣＲ８Ｒ８ａ）ｎ−Ｎ（Ｒ５）−（ＣＲ８Ｒ８ａ）ｐ−、−（ＣＲ８Ｒ８ａ）ｎ−Ｓ（＝Ｏ）ｒ−Ｎ（Ｒ５）−（ＣＲ８Ｒ８ａ）ｐ−、−（ＣＲ８Ｒ８ａ）ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ５）−（ＣＲ８Ｒ８ａ）ｐ−、−（ＣＲ８Ｒ８ａ）ｎ−Ｎ（Ｒ５）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ５）−（ＣＲ８Ｒ８ａ）ｐ−、−（ＣＲ８Ｒ８ａ）ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−（ＣＲ８Ｒ８ａ）ｐ−、−（ＣＲ８Ｒ８ａ）ｎ−Ｎ（Ｒ５）−Ｓ（＝Ｏ）ｒ−Ｎ（Ｒ５）−（ＣＲ８Ｒ８ａ）ｐ−、又は−（ＣＲ８Ｒ８ａ）ｎ−Ｎ（Ｒ５）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−（ＣＲ８Ｒ８ａ）ｐ−であり、或いはＡ及びＡ’の各々は独立に、
【化２８１−１】
2015529652.tif 000067
【化２８１−２】
2015529652.tif 000068
であり、
ここで、各Ｘ１は独立にＯ、Ｓ、ＮＲ６、又はＣＲ７Ｒ７ａであり、
各Ｘ２は独立にＮＲ６、Ｏ又はＳであり、
各Ｘ３は独立にＯ、Ｓ、ＮＲ６、Ｃ（＝Ｏ）又はＣＲ７Ｒ７ａであり
Ｘ４は（ＣＲ７Ｒ７ａ）ｎ、
【化２８２】
2015529652.tif 000069
、Ｏ、Ｓ又はＮＲ６であり、
【化２８３】
2015529652.tif 000070
はカルボシクリル又はヘテロシクリルであり、
各Ｙ１及びＹ２は独立にＮ又はＣＲ７であり、
Ｚは−（ＣＨ２）ａ−、−ＣＨ＝ＣＨ−、−Ｎ＝ＣＨ−、−（ＣＨ２）ａ−Ｎ（Ｒ５）−（ＣＨ２）ｂ−、又は−（ＣＨ２）ａ−Ｏ−（ＣＨ２）ｂ−であり、ここで、各ａ及びｂは独立に０、１、２又は３であり、
各ｃは独立に１又は２であり、
各ｄは独立に１又は２であり、
各ｎは独立に０、１、２又は３であり、
各ｐは独立に０、１、２又は３であり、
各ｒは独立に０、１、又は２であり、
ｅは０、１、２、３、又は４であり、ただしＸ３がＳ、Ｏ又はＮＲ６である場合、ｅは１であり、
ｆは０、１、２、３又は４であり、
Ｘ及びＸ’の各々は独立にＮ又はＣＲ７であり、
Ｙ及びＹ’の各々は独立にＨ、重水素、アルキル、ヘテロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、α−アミノ酸から誘導される基又はその光学異性体であり、又はＹ及びＹ’の各々は独立に−［Ｕ−（ＣＲ９Ｒ９ａ）ｔ−Ｎ（Ｒ１０）−（ＣＲ９Ｒ９ａ）ｔ］ｋ−Ｕ−（ＣＲ９Ｒ９ａ）ｔ−Ｎ（Ｒ１１）−（ＣＲ９Ｒ９ａ）ｔ−Ｒ１２、−Ｕ−（ＣＲ９Ｒ９ａ）ｔ−Ｒ１２  又は−［Ｕ−（ＣＲ９Ｒ９ａ）ｔ−Ｎ（Ｒ１０）−（ＣＲ９Ｒ９ａ）ｔ］ｋ−Ｕ−（ＣＲ９Ｒ９ａ）ｔ−Ｏ−（ＣＲ９Ｒ９ａ）ｔ−Ｒ１２であり、
各Ｕは独立に−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｓ（＝Ｏ）−、又は−Ｓ（＝Ｏ）２−であり、
各ｔは独立に０、１、２、３又は４であり、
各ｋは独立に０、１又は２であり、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３及びＲ４の各々は独立にＨ、重水素、アルキル、ヘテロアルキル、アラルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール又はアリールであり、或いはＲ１及びＲ２はそれらが結合しているＸ−ＣＨと一緒に、任意に、３〜８員複素環又は炭素環、Ｃ５−１２縮合二環、Ｃ５−１２縮合ヘテロ二環、Ｃ５−１２スピロ二環又はＣ５−１２スピロヘテロ二環を形成していてもよく、或いはＲ３及びＲ４はそれらが結合しているＸ’−ＣＨと一緒に、任意に、３〜８員複素環又は炭素環、Ｃ５−１２縮合二環、Ｃ５−１２縮合ヘテロ二環、Ｃ５−１２スピロ二環又はＣ５−１２スピロヘテロ二環を形成していてもよく、
各Ｒ５は独立にＨ、重水素、ヒドロキシ、アルキル、ヘテロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、アルコキシ、アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）−、アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、カルバモイル、アルキル−ＯＳ（＝Ｏ）ｒ−、アルキル−Ｓ（＝Ｏ）ｒＯ−、アルキル−Ｓ（＝Ｏ）ｒ−、又はアミノスルホニルであり、
各Ｒ５ａは独立にＨ、重水素、オキソ（＝Ｏ）、ヒドロキシ、アミノ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、シアノ、Ｒ７ａＲ７Ｎ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７ａ、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ７ａ、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ７ａ、Ｒ７Ｒ７ａＮ−Ｓ（＝Ｏ）２−、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）２−、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ７ａ）−、Ｒ７ａＲ７Ｎ−アルキル、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）−アルキル、Ｒ７Ｒ７ａＮ−Ｃ（＝Ｏ）−アルキル、Ｒ７ａＲ７Ｎ−アルコキシ、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）−アルコキシ、Ｒ７Ｒ７ａＮ−Ｃ（＝Ｏ）−アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、アルコキシ、アルキルアミノ、アルキル、ハロアルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロシクリル、シクロアルキル、メルカプト、ニトロ、アラルキル、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、アリールアルキルアミノ、ヘテロアリールアルキルアミノ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルキル、アリールアルコキシ、ヘテロアリールアルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、ヘテロシクリルアルコキシ、ヘテロシクリルアミノ、ヘテロシクリルアルキルアミノ又はアリールオキシであり、
各Ｒ６は独立にＨ、重水素、Ｒ７Ｒ７ａＮＣ（＝Ｏ）−、Ｒ７ＯＣ（＝Ｏ）−、Ｒ７Ｃ（＝Ｏ）−、Ｒ７Ｒ７ａＮＳ（＝Ｏ）−、Ｒ７ＯＳ（＝Ｏ）−、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）−、Ｒ７Ｒ７ａＮＳ（＝Ｏ）２−、Ｒ７ＯＳ（＝Ｏ）２−、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）２−、脂肪族、ハロ脂肪族、ヒドロキシ脂肪族、アミノ脂肪族、アルコキシ脂肪族、アルキルアミノ脂肪族、アルキルチオ脂肪族、アリール脂肪族、ヘテロアリール脂肪族、ヘテロシクリル脂肪族、シクロアルキル脂肪族、アリールオキシ脂肪族、ヘテロシクリルオキシ脂肪族、シクロアルキルオキシ脂肪族、アリールアミノ脂肪族、ヘテロシクリルアミノ脂肪族、シクロアルキルアミノ脂肪族、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル又はカルボシクリルであり、
各Ｒ６ａは独立にＨ、重水素、ヒドロキシ、アミノ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、シアノ、オキソ（＝Ｏ）、Ｒ７ａＲ７Ｎ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７ａ、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ７ａ、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ７ａ、Ｒ７Ｒ７ａＮ−Ｓ（＝Ｏ）２−、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）２−、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ７ａ）−、Ｒ７ａＲ７Ｎ−アルキル、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）−アルキル、Ｒ７Ｒ７ａＮ−Ｃ（＝Ｏ）−アルキル、Ｒ７ａＲ７Ｎ−アルコキシ、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）−アルコキシ、Ｒ７Ｒ７ａＮ−Ｃ（＝Ｏ）−アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、アルコキシ、アルキルアミノ、アルキル、ハロアルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロシクリル、シクロアルキル、メルカプト、ニトロ、アラルキル、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、アリールアルキルアミノ、ヘテロアリールアルキルアミノ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルキル、アリールアルコキシ、ヘテロアリールアルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、ヘテロシクリルアルコキシ、ヘテロシクリルアミノ、ヘテロシクリルアルキルアミノ又はアリールオキシであり、
各Ｒ７及びＲ７ａは独立にＨ、重水素、Ｆ、Ｃｌ、脂肪族、ヘテロアルキル、ハロ脂肪族、ヒドロキシ脂肪族、アミノ脂肪族、アルコキシ脂肪族、アルキルアミノ脂肪族、アルキルチオ脂肪族、アリール脂肪族、ヘテロシクリル脂肪族、シクロアルキル脂肪族、アリールオキシ脂肪族、ヘテロシクリルオキシ脂肪族、シクロアルキルオキシ脂肪族、アリールアミノ脂肪族、ヘテロシクリルアミノ脂肪族、シクロアルキルアミノ脂肪族、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル又はカルボシクリルであり、ただし、Ｒ７及びＲ７ａが同じ窒素原子と結合している場合、Ｒ７及びＲ７ａはそれらが結合している窒素原子と一緒に、任意に、置換又は無置換の３〜８員環、又は置換又は無置換のスピロ二環式又は縮合二環式環を形成していてもよく、
各Ｒ８及びＲ８ａは独立にＨ、重水素、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、アルキル、ヘテロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、アルコキシ、アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）−、アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、カルバモイル、アルキル−ＯＳ（＝Ｏ）ｃ−、アルキル−Ｓ（＝Ｏ）ｃＯ−、アルキル−Ｓ（＝Ｏ）ｃ−、又はアミノスルホニルであり、
各Ｒ９、Ｒ９ａ、Ｒ１０及びＲ１１は独立にＨ、重水素、アルキル、ヘテロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル、又はシクロアルキルアルキルであり、
各Ｒ１２は独立にＲ１３ａＲ１３Ｎ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１３、−Ｃ（＝Ｓ）Ｒ１３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ１３、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１３ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１３ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ１３、−Ｎ（Ｒ１３）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１３ａ、−Ｎ（Ｒ１３）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１３ａ、−Ｎ（Ｒ１３）Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ１３ａ、Ｒ１３Ｒ１３ａＮ−Ｓ（＝Ｏ）２−、Ｒ１３Ｓ（＝Ｏ）２−、Ｒ１３Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ１３ａ）−、Ｒ１３ＯＳ（＝Ｏ）２−、アルキル、ヘテロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、又はアラルキルであり、又はＲ１１及びＲ１２は、任意に、結合して４〜７員環を形成していてもよく、及び
各Ｒ１３及びＲ１３ａは独立にＨ、重水素、アルキル、ヘテロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、又はアラルキルであり、
ここで、−（ＣＲ８Ｒ８ａ）ｎ−Ｏ−（ＣＲ８Ｒ８ａ）ｐ−、−（ＣＲ８Ｒ８ａ）ｎ−Ｎ（Ｒ５）−（ＣＲ８Ｒ８ａ）ｐ−、−（ＣＲ８Ｒ８ａ）ｎ−Ｓ（＝Ｏ）ｒ−Ｎ（Ｒ５）−（ＣＲ８Ｒ８ａ）ｐ−、−（ＣＲ８Ｒ８ａ）ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ５）−（ＣＲ８Ｒ８ａ）ｐ−、−（ＣＲ８Ｒ８ａ）ｎ−Ｎ（Ｒ５）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ５）−（ＣＲ８Ｒ８ａ）ｐ−、−（ＣＲ８Ｒ８ａ）ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−（ＣＲ８Ｒ８ａ）ｐ−、−（ＣＲ８Ｒ８ａ）ｎ−Ｎ（Ｒ５）−Ｓ（＝Ｏ）ｒ−Ｎ（Ｒ５）−（ＣＲ８Ｒ８ａ）ｐ−、−（ＣＲ８Ｒ８ａ）ｎ−Ｎ（Ｒ５）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−（ＣＲ８Ｒ８ａ）ｐ−、−［Ｕ−（ＣＲ９Ｒ９ａ）ｔ−Ｎ（Ｒ１０）−（ＣＲ９Ｒ９ａ）ｔ］ｋ−Ｕ−（ＣＲ９Ｒ９ａ）ｔ−Ｎ（Ｒ１１）−（ＣＲ９Ｒ９ａ）ｔ−Ｒ１２、−Ｕ−（ＣＲ９Ｒ９ａ）ｔ−Ｒ１２、−［Ｕ−（ＣＲ９Ｒ９ａ）ｔ−Ｎ（Ｒ１０）−（ＣＲ９Ｒ９ａ）ｔ］ｋ−Ｕ−（ＣＲ９Ｒ９ａ）ｔ−Ｏ−（ＣＲ９Ｒ９ａ）ｔ−Ｒ１２、ＮＲ６、ＣＲ７Ｒ７ａ、ＣＲ７、−（ＣＨ２）ａ−、−ＣＨ＝ＣＨ−、−Ｎ＝ＣＨ−、−（ＣＨ２）ａ−Ｎ（Ｒ５）−（ＣＨ２）ｂ−、−（ＣＨ２）ａ−Ｏ−（ＣＨ２）ｂ−、Ｒ１３ａＲ１３Ｎ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１３、−Ｃ（＝Ｓ）Ｒ１３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ１３、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１３ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１３ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ１３、−Ｎ（Ｒ１３）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１３ａ、−Ｎ（Ｒ１３）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１３ａ、−Ｎ（Ｒ１３）Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ１３ａ、Ｒ１３Ｒ１３ａＮ−Ｓ（＝Ｏ）２−、Ｒ１３Ｓ（＝Ｏ）２−、Ｒ１３Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ１３ａ）−、Ｒ１３ＯＳ（＝Ｏ）２−、Ｒ７ａＲ７Ｎ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７ａ、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ７ａ、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ７ａ、Ｒ７Ｒ７ａＮ−Ｓ（＝Ｏ）２−、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）２−、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ７ａ）−、アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）−、アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、アルキル−ＯＳ（＝Ｏ）ｃ−、アルキル−Ｓ（＝Ｏ）ｃＯ−、アルキル−Ｓ（＝Ｏ）ｃ−、Ｒ７Ｒ７ａＮＣ（＝Ｏ）−、Ｒ７ＯＣ（＝Ｏ）−、Ｒ７Ｃ（＝Ｏ）−、Ｒ７Ｒ７ａＮＳ（＝Ｏ）−、Ｒ７ＯＳ（＝Ｏ）−、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）−、Ｒ７Ｒ７ａＮＳ（＝Ｏ）２−、Ｒ７ＯＳ（＝Ｏ）２−、Ｒ７ａＲ７Ｎ−アルキル
、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）−アルキル、Ｒ７Ｒ７ａＮ−Ｃ（＝Ｏ）−アルキル、Ｒ７ａＲ７Ｎ−アルコキシ、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）−アルコキシ、Ｒ７Ｒ７ａＮ−Ｃ（＝Ｏ）−アルキルアミノ、アルキル、ヘテロアルキル、カルボシクリル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、α−アミノ酸から誘導される基、Ｃ５−１２縮合二環、Ｃ５−１２縮合ヘテロ二環、Ｃ５−１２スピロ二環、Ｃ５−１２スピロヘテロ二環、アルコキシ、脂肪族、ハロ脂肪族、ヒドロキシ脂肪族、アミノ脂肪族、アルコキシ脂肪族、アルキルアミノ脂肪族、アルキルチオ脂肪族、アリール脂肪族、ヘテロアリール脂肪族、ヘテロシクリル脂肪族、シクロアルキル脂肪族、アリールオキシ脂肪族、ヘテロシクリルオキシ脂肪族、シクロアルキルオキシ脂肪族、アリールアミノ脂肪族、ヘテロシクリルアミノ脂肪族、シクロアルキルアミノ脂肪族、ハロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、アリールアルキルアミノ、ヘテロアリールアルキルアミノ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルキル、アリールアルコキシ、ヘテロアリールアルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、ヘテロシクリルアルコキシ、ヘテロシクリルアミノ、ヘテロシクリルアルキルアミノ及びアリールオキシの各々は、任意に、１つ又はそれ以上の置換基で置換されていてもよく、その置換基は、重水素、ヒドロキシ、アミノ、ハロ、シアノ、アリール、ヘテロアリール、アルコキシ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロシクリル、メルカプト、ニトロ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、オキソ（＝Ｏ）、カルボシ、ヒドロキシ置換アルコキシ、ヒドロキシ置換アルキル−Ｃ（＝Ｏ）、アルキル−Ｃ（＝Ｏ）、アルキル−Ｓ（＝Ｏ）、アルキル−Ｓ（＝Ｏ）２−、ヒドロキシ置換アルキル−Ｓ（＝Ｏ）、ヒドロキシ置換アルキル−Ｓ（＝Ｏ）２、又はカルボキシ置換アルコキシである。］
の化合物、又はその立体異性体、幾何異性体、互変異性体、Ｎ−オキシド、水和物、溶媒和物、代謝産物、薬学的に許容され得る塩若しくはプロドラッグ。
［２］
【化２８４】
2015529652.tif 000071
は、
【化２８５】
2015529652.tif 000072
であり、
各Ｙ１及びＹ２は独立にＮ又はＣＲ７であり、
各Ｘ３は独立にＯ、Ｓ、ＮＲ６、Ｃ（＝Ｏ）又はＣＲ７Ｒ７ａであり、
各Ｘ５は独立にＣＲ７Ｒ７ａ、Ｏ、Ｓ又はＮＲ６であり；
各Ｑ１及びＱ２は独立にＮＲ６、Ｏ、Ｓ、Ｃ（＝Ｏ）、又はＣＲ７Ｒ７ａであり、
各Ｑ３は独立にＮ又はＣＲ７であり、
各ｅは独立に０、１、２、３、又は４であり、ただしＸ３がＳ、Ｏ、又はＮＲ６である場合、ｅは１であり、
各ｆは独立に０、１、２又は３であり、
各Ｒ５ａは独立にＨ、重水素、オキソ（＝Ｏ）、ヒドロキシ、アミノ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、シアノ、Ｒ７ａＲ７Ｎ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７ａ、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ７ａ、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ７ａ、Ｒ７Ｒ７ａＮ−Ｓ（＝Ｏ）２−、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）２−、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ７ａ）−、Ｒ７ａＲ７Ｎ−Ｃ１−６アルキル、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１−６アルキル、Ｒ７Ｒ７ａＮ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−６アルキル、Ｒ７ａＲ７Ｎ−Ｃ１−６アルコキシ、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１−６アルコキシ、Ｒ７Ｒ７ａＮ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ６−１０アリール、Ｃ１−９ヘテロアリール、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキルアミノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ２−１０ヘテロシクリル、Ｃ３−８シクロアルキル、メルカプト、ニトロ、Ｃ６−１０アラルキル、Ｃ６−１０アリールアミノ、Ｃ１−９ヘテロアリールアミノ、Ｃ６−１０アリールＣ１−６アルキルアミノ、Ｃ１−９ヘテロアリールＣ１−６アルキルアミノ、Ｃ１−９ヘテロアリールオキシ、Ｃ１−９ヘテロアリールＣ１−６アルキル、Ｃ６−１０アリールＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−９ヘテロアリールＣ１−６アルコキシ、Ｃ２−１０ヘテロシクリルオキシ、Ｃ２−１０ヘテロシクリルＣ１−６アルコキシ、Ｃ２−１０ヘテロシクリルアミノ、Ｃ２−１０ヘテロシクリルＣ１−６アルキルアミノ又はＣ６−１０アリールオキシであり、
各Ｒ６は独立にＨ、重水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ヒドロキシアルキル、Ｃ１−６アミノアルキル、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルアミノＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルチオＣ１−６アルキル、Ｃ６−１０アリールＣ１−６アルキル、Ｃ１−９ヘテロアリール、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−９ヘテロシクリル又はＣ３−８カルボシクリルであり、
各Ｒ７及びＲ７ａは独立にＨ、重水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ヘテロアルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ６−１０アリール、Ｃ２−９ヘテロシクリル、Ｃ３−９シクロアルキル、Ｃ６−１０アリールオキシ、Ｃ２−９ヘテロシクリルオキシ、Ｃ６−１０アリールアミノ、Ｃ２−９ヘテロシクリルアミノ、Ｃ３−９シクロアルキルアミノ、Ｃ１−９ヘテロアリール又はＣ３−９カルボシクリルであり、ただしＲ７及びＲ７ａが同じ窒素原子と結合している場合、Ｒ７及びＲ７ａはそれらが結合している窒素原子と一緒に、任意に、置換又は無置換の３〜８員環、又は置換又は無置換のスピロ二環式又は縮合二環式環を形成していてもよい、［１］に記載の化合物。
［３］
【化２８６】
2015529652.tif 000073
は、
【化２８７】
2015529652.tif 000074
であり、
式中、各Ｒ５ａは独立にＨ、重水素、オキソ（＝Ｏ）、ヒドロキシ、アミノ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、シアノ、Ｃ１−６アルキルアシル、Ｃ１−６アルキルアシロキシ、Ｃ１−６アルコキシアシル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、Ｃ１−６アルコキシスルホニル、Ｃ１−６アルキルスルフィニル、Ｃ１−６アルキルスルホニルオキシ、Ｃ１−６アルキルスルフィニルオキシ、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ６−１０アリール、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、メルカプト、ニトロ、又はＣ１−６アルキルアミノであり、
各Ｙ１及びＹ２は独立にＮ又はＣＲ７であり、
各Ｘ５は独立にＣＲ７Ｒ７ａ、Ｏ、Ｓ、Ｃ（＝Ｏ）又はＮＲ６であり、
各ｆは独立に０、１、２又は３であり、
各Ｒ６は独立にＨ、重水素、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ヒドロキシアルキル、Ｃ１−６アミノアルキル、Ｃ１−６アルコキシＣ１−４アルキル、Ｃ１−６アルキルアミノＣ１−４アルキル、Ｃ１−６アルキルチオＣ１−４アルキル、Ｃ６−１０アリールＣ１−４アルキル、Ｃ１−９ヘテロアリール、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−９ヘテロシクリル又はＣ３−８カルボシクリルである［２］に記載の化合物。
［４］
【化２８８】
2015529652.tif 000075
は、
【化２８９】
2015529652.tif 000076
であり、
式中、各Ｒ５ａは独立にＨ、重水素、オキソ（＝Ｏ）、ヒドロキシ、アミノ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、シアノ、Ｃ１−４アルキル、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、メルカプト、ニトロ、又はＣ１−４アルキルアミノであり、
各Ｙ１及びＹ２は独立にＮ又はＣＨであり、
各Ｘ５は独立にＣＨ２、Ｏ、Ｓ又はＮＲ６であり、
各Ｒ６は独立にＨ、重水素、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ヒドロキシアルキル、Ｃ１−６アミノアルキル、Ｃ１−６アルコキシＣ１−４アルキル、Ｃ１−６アルキルアミノＣ１−４アルキル、Ｃ１−６アルキルチオＣ１−４アルキル、Ｃ６−１０アリールＣ１−４アルキル、Ｃ１−９ヘテロアリール、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−９ヘテロシクリル又はＣ３−８カルボシクリルである［３］に記載の化合物。
［５］
Ａ及びＡ’の各々は独立に一つの結合、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ３−８シクロアルキル、Ｃ２−１０ヘテロシクロアルキル、−（ＣＲ８Ｒ８ａ）ｎ−Ｏ−（ＣＲ８Ｒ８ａ）ｐ−、−（ＣＲ８Ｒ８ａ）ｎ−Ｎ（Ｒ５）−（ＣＲ８Ｒ８ａ）ｐ−、−（ＣＲ８Ｒ８ａ）ｎ−Ｓ（＝Ｏ）ｒ−Ｎ（Ｒ５）−（ＣＲ８Ｒ８ａ）ｐ−、−（ＣＲ８Ｒ８ａ）ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ５）−（ＣＲ８Ｒ８ａ）ｐ−、−（ＣＲ８Ｒ８ａ）ｎ−Ｎ（Ｒ５）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ５）−（ＣＲ８Ｒ８ａ）ｐ−、−（ＣＲ８Ｒ８ａ）ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−（ＣＲ８Ｒ８ａ）ｐ−、−（ＣＲ８Ｒ８ａ）ｎ−Ｎ（Ｒ５）−Ｓ（＝Ｏ）ｒ−Ｎ（Ｒ５）−（ＣＲ８Ｒ８ａ）ｐ−、−（ＣＲ８Ｒ８ａ）ｎ−Ｎ（Ｒ５）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−（ＣＲ８Ｒ８ａ）ｐ−であり、或いはＡ及びＡ’の各々は独立に、
【化２９０−１】
2015529652.tif 000077
【化２９０−２】
2015529652.tif 000078
であり、
式中、各Ｒ５は独立にＨ、重水素、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ヘテロアルキル、Ｃ３−８シクロアルキル、Ｃ２−１０ヘテロシクリル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ１−９ヘテロアリール、Ｃ６−１０アリールＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）−、Ｃ１−６アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、カルバモイル、Ｃ１−６アルキル−ＯＳ（＝Ｏ）ｒ−、Ｃ１−６アルキル−Ｓ（＝Ｏ）ｒＯ−、Ｃ１−６アルキル−Ｓ（＝Ｏ）ｒ−、又はアミノスルホニルであり、
各Ｒ６ａは独立にＨ、重水素、オキソ（＝Ｏ）、ヒドロキシ、アミノ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、シアノ、Ｒ７ａＲ７Ｎ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７ａ、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ７ａ、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ７ａ、Ｒ７Ｒ７ａＮ−Ｓ（＝Ｏ）２−、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）２−、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ７ａ）−、Ｒ７ａＲ７Ｎ−Ｃ１−６アルキル、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１−６アルキル、Ｒ７Ｒ７ａＮ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−６アルキル、Ｒ７ａＲ７Ｎ−Ｃ１−６アルコキシ、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１−６アルコキシ、Ｒ７Ｒ７ａＮ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ６−１０アリール、Ｃ１−９ヘテロアリール、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキルアミノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ２−１０ヘテロシクリル、Ｃ３−８シクロアルキル、メルカプト、ニトロ、Ｃ６−１０アリールＣ１−６アルキル、Ｃ６−１０アリールアミノ、Ｃ１−９ヘテロアリールアミノ、又はＣ６−１０アリールオキシであり、
各Ｒ７及びＲ７ａは独立にＨ、重水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ヘテロアルキル、Ｃ１−６ハロ脂肪族、ヒドロキシＣ１−６アルキル、アミノＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルアミノＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルチオＣ１−６アルキル、Ｃ６−１０アリールＣ１−６アルキル、Ｃ１−９ヘテロシクリルＣ１−６アルキル、Ｃ３−８シクロアルキルＣ１−６アルキル、Ｃ６−１０アリールオキシＣ１−６アルキル、Ｃ２−１０ヘテロシクリルオキシＣ１−６アルキル、Ｃ３−８シクロアルキルオキシＣ１−６アルキル、Ｃ６−１０アリールアミノＣ１−６アルキル、Ｃ２−１０ヘテロシクリルアミノＣ１−６アルキル、Ｃ３−８シクロアルキルアミノＣ１−６アルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ１−９ヘテロアリール、Ｃ２−１０ヘテロシクリル又はＣ３−８カルボシクリルであり、ただしＲ７及びＲ７ａが同じ窒素原子と結合している場合、Ｒ７及びＲ７ａはそれらが結合している窒素原子と一緒に、任意に、置換又は無置換の３〜８員環、置換又は無置換のＣ５−１２スピロ二環式又はＣ５−１２縮合二環式環を形成していてもよく、及び
各Ｒ８及びＲ８ａは独立にＨ、重水素、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ヘテロアルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ２−１０ヘテロシクリル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ１−９ヘテロアリール、Ｃ６−１０アリールＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）−、Ｃ１−６アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、カルバモイル、Ｃ１−６アルキル−ＯＳ（＝Ｏ）ｒ−、Ｃ１−６アルキル−Ｓ（＝Ｏ）ｒＯ−、Ｃ１−６アルキル−Ｓ（＝Ｏ）ｒ−、又はアミノスルホニルである［１］に記載の化合物。
［６］
Ａ及びＡ’の各々は独立に一つの結合、−ＣＨ２−、−（ＣＨ２）２−、−ＣＨ＝ＣＨ−、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ２−、−Ｎ（Ｒ６）−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ６）−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ６）−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ６）−、−（Ｒ６）Ｎ−Ｓ（＝Ｏ）２−、−Ｓ（＝Ｏ）２−、−ＯＳ（＝Ｏ）２−、−（Ｒ６）Ｎ−Ｓ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−ＯＳ（＝Ｏ）−であり、或いはＡ及びＡ’の各々は独立に、
【化２９１−１】
2015529652.tif 000079
【化２９１−２】
2015529652.tif 000080
であり、
式中、Ｘ１はＯ又はＳであり、
各Ｒ６は独立にＨ、重水素、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ヒドロキシアルキル、Ｃ１−６アミノアルキル、Ｃ１−６アルコキシＣ１−４アルキル、Ｃ１−６アルキルアミノＣ１−４アルキル、Ｃ１−６アルキルチオＣ１−４アルキル、Ｃ６−１０アリールＣ１−４アルキル、Ｃ１−９ヘテロアリール、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−９ヘテロシクリル又はＣ３−８カルボシクリルであり、
各Ｒ６ａは独立にＨ、重水素、オキソ（＝Ｏ）、ヒドロキシ、アミノ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、シアノ、Ｒ７ａＲ７Ｎ−、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキルアミノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、メルカプト、又はニトロであり、及び
各Ｒ７及びＲ７ａは独立にＨ、重水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ヘテロアルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、ヒドロキシＣ１−６アルキル、アミノＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルアミノＣ１−６アルキル、又はＣ１−６アルキルチオＣ１−６アルキルである［１］に記載の化合物。
［７］
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３及びＲ４の各々は独立にＨ、重水素、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−８ヘテロアルキル、Ｃ６−１０アリールＣ１−６アルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ２−１０ヘテロシクリル、Ｃ１−９ヘテロアリール又はＣ６−１０アリールであり、或いはＲ１及びＲ２はそれらが結合しているＸ−ＣＨと一緒に、任意に、３〜８員複素環又は炭素環、Ｃ５−１２縮合二環、Ｃ５−１２縮合ヘテロ二環、Ｃ５−１２スピロ二環又はＣ５−１２スピロヘテロ二環を形成していてもよく、又はＲ３及びＲ４はそれらが結合しているＸ’−ＣＨと一緒に、任意に、３〜８員複素環又は炭素環、Ｃ５−１２縮合二環、Ｃ５−１２縮合ヘテロ二環、Ｃ５−１２スピロ二環又はＣ５−１２スピロヘテロ二環を形成していてもよい［１］に記載の化合物。
［８］
Ｒ１及びＲ２がそれらが結合しているＸ−ＣＨと一緒に、又はＲ３及びＲ４がそれらが結合しているＸ’−ＣＨと一緒に、任意に、３〜８員複素環、Ｃ５−１２縮合二環、Ｃ５−１２縮合ヘテロ二環、Ｃ５−１２スピロ二環又はＣ５−１２スピロヘテロ二環を形成していてもよい［７］に記載の化合物。
［９］
Ｒ１、Ｒ２及びＸ−ＣＨが一緒に、以下の一価の基：
【化２９２】
2015529652.tif 000081
のうちの１つを形成し、
式中、各Ｒ１５は独立にＨ、重水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−３ハロアルキル、Ｃ１−３アルコキシ、Ｃ１−３アルキルアミノ、Ｃ１−３アルキルチオ、Ｃ６−１０アリールアミノ、Ｃ６−１０アリールオキシ、Ｃ１−９ヘテロアリール、Ｃ１−９ヘテロアリールオキシ、Ｃ１−９ヘテロアリールＣ１−３アルキル又はＣ２−１０ヘテロシクリルであり、
各Ｒ６は独立にＨ、重水素、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ヒドロキシアルキル、Ｃ１−６アミノアルキル、Ｃ１−６アルコキシＣ１−４アルキル、Ｃ１−６アルキルアミノＣ１−４アルキル、Ｃ１−６アルキルチオＣ１−４アルキル、Ｃ６−１０アリールＣ１−４アルキル、Ｃ１−９ヘテロアリール、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−９ヘテロシクリル又はＣ３−８カルボシクリルであり、
各ｎ１及びｎ２は独立に１、２、３又は４である［７］に記載の化合物。
［１０］
Ｒ３、Ｒ４及びＸ’−ＣＨが一緒に、以下の一価の基：
【化２９３】
2015529652.tif 000082
のうちの１つを形成し、
式中、各Ｒ１５は独立にＨ、重水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−３ハロアルキル、Ｃ１−３アルコキシ、Ｃ１−３アルキルアミノ、Ｃ１−３アルキルチオ、Ｃ６−１０アリールアミノ、Ｃ６−１０アリールオキシ、Ｃ１−９ヘテロアリール、Ｃ１−９ヘテロアリールオキシ、Ｃ１−９ヘテロアリールＣ１−３アルキル又はＣ２−１０ヘテロシクリルであり、
各Ｒ６は独立にＨ、重水素、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ヒドロキシアルキル、Ｃ１−６アミノアルキル、Ｃ１−６アルコキシＣ１−４アルキル、Ｃ１−６アルキルアミノＣ１−４アルキル、Ｃ１−６アルキルチオＣ１−４アルキル、Ｃ６−１０アリールＣ１−４アルキル、Ｃ１−９ヘテロアリール、Ｃ６−１０アリール、Ｃ２−１０ヘテロシクリル又はＣ３−８カルボシクリルであり、及び
各ｎ１及びｎ２は独立に１、２、３又は４である［７］に記載の化合物。
［１１］
式（ＩＩ）：
【化２９４】
2015529652.tif 000083
［式中、
【化２９５】
2015529652.tif 000084
は、
【化２９６】
2015529652.tif 000085
であり、
式中、各Ｑ１及びＱ２は独立にＮＲ６、Ｏ、Ｓ、Ｃ（＝Ｏ）、又はＣＨ２であり、
各Ｘ３は独立にＯ、Ｓ、ＮＲ６、Ｃ（＝Ｏ）又はＣＲ７Ｒ７ａであり、
各ｅは独立に０、１、２、３、又は４であり、ただしＸ３がＯ、Ｓ、又はＮＲ６である場合、ｅは１であり、
各Ｙ１及びＹ２は独立にＮ又はＣＲ７であり、
各ｆは独立に０、１、２、３又は４であり、
Ａ及びＡ’の各々は独立に一つの結合、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ３−８シクロアルキル、Ｃ２−１０ヘテロシクロアルキル、−（ＣＲ８Ｒ８ａ）ｎ−Ｏ−（ＣＲ８Ｒ８ａ）ｐ−、−（ＣＲ８Ｒ８ａ）ｎ−Ｎ（Ｒ５）−（ＣＲ８Ｒ８ａ）ｐ−、−（ＣＲ８Ｒ８ａ）ｎ−Ｓ（＝Ｏ）ｒ−Ｎ（Ｒ５）−（ＣＲ８Ｒ８ａ）ｐ−、−（ＣＲ８Ｒ８ａ）ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ５）−（ＣＲ８Ｒ８ａ）ｐ−、−（ＣＲ８Ｒ８ａ）ｎ−Ｎ（Ｒ５）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ５）−（ＣＲ８Ｒ８ａ）ｐ−、−（ＣＲ８Ｒ８ａ）ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−（ＣＲ８Ｒ８ａ）ｐ−、−（ＣＲ８Ｒ８ａ）ｎ−Ｎ（Ｒ５）−Ｓ（＝Ｏ）ｒ−Ｎ（Ｒ５）−（ＣＲ８Ｒ８ａ）ｐ−、−（ＣＲ８Ｒ８ａ）ｎ−Ｎ（Ｒ５）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−（ＣＲ８Ｒ８ａ）ｐ−であり、或いはＡ及びＡ’の各々は独立に、
【化２９７】
2015529652.tif 000086
であり、
各Ｒ５は独立にＨ、重水素、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ヘテロアルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ２−１０ヘテロシクリル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ１−９ヘテロアリール、Ｃ６−１０アリールＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）−、Ｃ１−６アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、カルバモイル、Ｃ１−６アルキル−ＯＳ（＝Ｏ）ｒ−、Ｃ１−６アルキル−Ｓ（＝Ｏ）ｒＯ−、Ｃ１−６アルキル−Ｓ（＝Ｏ）ｒ−、又はアミノスルホニルであり、
各Ｒ５ａは独立にＨ、重水素、オキソ（＝Ｏ）、ヒドロキシ、アミノ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、シアノ、Ｃ１−６アルキルアシル、Ｃ１−６アルキルアシロキシ、Ｃ１−６アルコキシアシル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、Ｃ１−６アルコキシスルホニル、Ｃ１−６アルキルスルフィニル、Ｃ１−６アルキルスルホニルオキシ、Ｃ１−６アルキルスルフィニルオキシ、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ６−１０アリール、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、メルカプト、ニトロ、Ｃ１−６アルキルアミノ、Ｃ３−１０シクロアルキル又はＣ６−１０アリールオキシであり、
各Ｒ６は独立にＨ、重水素、Ｒ７Ｒ７ａＮＣ（＝Ｏ）−、Ｒ７ＯＣ（＝Ｏ）−、Ｒ７Ｃ（＝Ｏ）−、Ｒ７Ｒ７ａＮＳ（＝Ｏ）−、Ｒ７ＯＳ（＝Ｏ）−、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）−、Ｒ７Ｒ７ａＮＳ（＝Ｏ）２−、Ｒ７ＯＳ（＝Ｏ）２−、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）２−、Ｃ１−６脂肪族、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６脂肪族、Ｃ１−６アルキルアミノＣ１−６アルキル、Ｃ６−１０アリールＣ１−６アルキル、Ｃ１−９ヘテロアリールＣ１−６アルキル、Ｃ２−１０ヘテロシクリルＣ１−６アルキル、Ｃ３−１０シクロアルキルＣ１−６アルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ１−９ヘテロアリール、Ｃ２−１０ヘテロシクリル又はＣ３−１０カルボシクリルであり、
各Ｒ６ａは独立にＨ、重水素、オキソ（＝Ｏ）、ヒドロキシ、アミノ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、シアノ、Ｃ１−６アルキルアシル、Ｃ１−６アルキルアシロキシ、Ｃ１−６アルコキシアシル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、Ｃ１−６アルコキシスルホニル、Ｃ１−６アルキルスルフィニル、Ｃ１−６アルキルスルホニルオキシ、Ｃ１−６アルキルスルフィニルオキシ、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ６−１０アリール、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、メルカプト、ニトロ、Ｃ１−６アルキルアミノ、Ｃ３−１０シクロアルキル又はＣ６−１０アリールオキシであり、
各Ｒ７及びＲ７ａは独立にＨ、重水素、Ｃ１−６脂肪族、Ｃ１−６ヘテロアルキル、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６脂肪族、Ｃ１−６アルキルアミノＣ１−６脂肪族、Ｃ６−１０アリールＣ１−６脂肪族、Ｃ２−１０ヘテロシクリルＣ１−６脂肪族、Ｃ３−１０シクロアルキルＣ１−６脂肪族、Ｃ６−１０アリール、Ｃ１−９ヘテロアリール、Ｃ２−１０ヘテロシクリル又はＣ３−１０カルボシクリルであり、ただしＲ７及びＲ７ａが同じ窒素原子と結合している場合、Ｒ７及びＲ７ａはそれらが結合している窒素原子と一緒に、任意に、置換又は無置換の３〜８員環、又は置換又は無置換のスピロ二環式又は縮合二環式環を形成していてもよく、
各Ｒ８及びＲ８ａは独立にＨ、重水素、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ヘテロアルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ２−１０ヘテロシクリル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ１−１０ヘテロアリール、Ｃ６−１０アリールＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）−、Ｃ１−６アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、カルバモイル、Ｃ１−６アルキル−ＯＳ（＝Ｏ）ｒ−、Ｃ１−６アルキル−Ｓ（＝Ｏ）ｒＯ−、Ｃ１−６アルキル−Ｓ（＝Ｏ）ｒ−、又はアミノスルホニルであり、
Ｙ４及びＹ４’の各々は独立に一つの結合、Ｏ、Ｓ、−（ＣＨ２）ｎ−、−ＣＨ＝ＣＨ−、−Ｓ（＝Ｏ）ｒ−、−ＣＨ２Ｏ−、−ＣＨ２Ｓ−、−ＣＨ２Ｓ（＝Ｏ）ｒ、−ＣＦ２−、−ＣＨＲ５ａ−又は−ＣＨ２Ｎ（Ｒ６）−であり、  
各ｎは独立に０、１、２又は３であり、  
各ｐは独立に０、１、２又は３であり、及び
各ｒは独立に０、１、又は２である。］
を有する［１］に記載の化合物。
［１２］
式（ＩＩ’）：
【化２９８】
2015529652.tif 000087
［式中、
【化２９９】
2015529652.tif 000088
は、
【化３００】
2015529652.tif 000089
であり、
式中、各Ｑ１及びＱ２は独立にＮＲ６、Ｏ、Ｓ、Ｃ（＝Ｏ）、又はＣＨ２であり、
各Ｘ３は独立にＯ、Ｓ、ＮＲ６、Ｃ（＝Ｏ）又はＣＲ７Ｒ７ａであり、ｅは０、１、２、３、又は４であり、ただしＸ３がＯ、Ｓ、ＮＲ６である場合、ｅは１であり、
各Ｘ５は独立にＣＲ７Ｒ７ａ、Ｏ、Ｓ又はＮＲ６であり、
各ｆは独立に０、１、２、３又は４であり、
Ａ及びＡ’の各々は独立に一つの結合、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ３−８シクロアルキル、Ｃ２−１０ヘテロシクロアルキル、−（ＣＲ８Ｒ８ａ）ｎ−Ｏ−（ＣＲ８Ｒ８ａ）ｐ−、−（ＣＲ８Ｒ８ａ）ｎ−Ｎ（Ｒ５）−（ＣＲ８Ｒ８ａ）ｐ−、−（ＣＲ８Ｒ８ａ）ｎ−Ｓ（＝Ｏ）ｒ−Ｎ（Ｒ５）−（ＣＲ８Ｒ８ａ）ｐ−、−（ＣＲ８Ｒ８ａ）ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ５）−（ＣＲ８Ｒ８ａ）ｐ−、−（ＣＲ８Ｒ８ａ）ｎ−Ｎ（Ｒ５）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ５）−（ＣＲ８Ｒ８ａ）ｐ−、−（ＣＲ８Ｒ８ａ）ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−（ＣＲ８Ｒ８ａ）ｐ−、−（ＣＲ８Ｒ８ａ）ｎ−Ｎ（Ｒ５）−Ｓ（＝Ｏ）ｒ−Ｎ（Ｒ５）−（ＣＲ８Ｒ８ａ）ｐ−、−（ＣＲ８Ｒ８ａ）ｎ−Ｎ（Ｒ５）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−（ＣＲ８Ｒ８ａ）ｐ−であり、或いはＡ及びＡ’の各々は独立に、
【化３０１】
2015529652.tif 000090
であり、
各Ｒ５は独立にＨ、重水素、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ヘテロアルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ２−１０ヘテロシクリル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ１−９ヘテロアリール、Ｃ６−１０アリールＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）−、Ｃ１−６アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、カルバモイル、Ｃ１−６アルキル−ＯＳ（＝Ｏ）ｒ−、Ｃ１−６アルキル−Ｓ（＝Ｏ）ｒＯ−、Ｃ１−６アルキル−Ｓ（＝Ｏ）ｒ−、又はアミノスルホニルであり、
各Ｒ５ａは独立にＨ、重水素、オキソ（＝Ｏ）、ヒドロキシ、アミノ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、シアノ、Ｃ１−６アルキルアシル、Ｃ１−６アルキルアシロキシ、Ｃ１−６アルコキシアシル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、Ｃ１−６アルコキシスルホニル、Ｃ１−６アルキルスルフィニル、Ｃ１−６アルキルスルホニルオキシ、Ｃ１−６アルキルスルフィニルオキシ、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ６−１０アリール、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、メルカプト、ニトロ、Ｃ１−６アルキルアミノ、Ｃ３−１０シクロアルキル又はＣ６−１０アリールオキシであり、
各Ｒ６は独立にＨ、重水素、Ｒ７Ｒ７ａＮＣ（＝Ｏ）−、Ｒ７ＯＣ（＝Ｏ）−、Ｒ７Ｃ（＝Ｏ）−、Ｒ７Ｒ７ａＮＳ（＝Ｏ）−、Ｒ７ＯＳ（＝Ｏ）−、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）−、Ｒ７Ｒ７ａＮＳ（＝Ｏ）２−、Ｒ７ＯＳ（＝Ｏ）２−、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）２−、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルアミノＣ１−６アルキル、Ｃ６−１０アリールＣ１−６アルキル、Ｃ１−９ヘテロアリールＣ１−６アルキル、Ｃ２−１０ヘテロシクリルＣ１−６アルキル、Ｃ３−１０シクロアルキルＣ１−６アルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ１−９ヘテロアリール、Ｃ２−１０ヘテロシクリル又はＣ３−１０カルボシクリルであり、
各Ｒ６ａは独立にＨ、重水素、オキソ（＝Ｏ）、ヒドロキシ、アミノ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、シアノ、Ｃ１−６アルキルアシル、Ｃ１−６アルキルアシロキシ、Ｃ１−６アルコキシアシル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、Ｃ１−６アルコキシスルホニル、Ｃ１−６アルキルスルフィニル、Ｃ１−６アルキルスルホニルオキシ、Ｃ１−６アルキルスルフィニルオキシ、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ６−１０アリール、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、メルカプト、ニトロ、Ｃ１−６アルキルアミノ、Ｃ３−１０シクロアルキル又はＣ６−１０アリールオキシであり、
各Ｒ７及びＲ７ａは独立にＨ、重水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ヘテロアルキル、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルアミノＣ１−６アルキル、Ｃ６−１０アリールＣ１−６アルキル、Ｃ２−１０ヘテロシクリルＣ１−６アルキル、Ｃ３−１０シクロアルキルＣ１−６アルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ１−９ヘテロアリール、Ｃ２−１０ヘテロシクリル又はＣ３−１０カルボシクリルであり、ただしＲ７及びＲ７ａが同じ窒素原子と結合している場合、Ｒ７及びＲ７ａはそれらが結合している窒素原子と一緒に、任意に、置換又は無置換の３〜８員環、置換又は無置換のスピロ二環式又は縮合二環式環を形成していてもよく、
各Ｒ８及びＲ８ａは独立にＨ、重水素、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ヘテロアルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ２−１０ヘテロシクリル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ１−１０ヘテロアリール、Ｃ６−１０アリールＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）−、Ｃ１−６アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、カルバモイル、Ｃ１−６アルキル−ＯＳ（＝Ｏ）ｒ−、Ｃ１−６アルキル−Ｓ（＝Ｏ）ｒＯ−、Ｃ１−６アルキル−Ｓ（＝Ｏ）ｒ−、又はアミノスルホニルであり、
Ｙ４及びＹ４’の各々は独立に一つの結合、Ｏ、Ｓ、−（ＣＨ２）ｎ−、−ＣＨ＝ＣＨ−、−Ｓ（＝Ｏ）ｒ−、−ＣＨ２Ｏ−、−ＣＨ２Ｓ−、−ＣＨ２Ｓ（＝Ｏ）ｒ、−ＣＦ２−、−ＣＨＲ５ａ−又は−ＣＨ２Ｎ（Ｒ６）−であり、
各ｎは独立に０、１、２又は３であり、
各ｐは独立に０、１、２又は３であり、及び
各ｒは独立に０、１、又は２である。］
を有する［１］に記載の化合物。
［１３］
式（ＩＩＩ）：
【化３０２】
2015529652.tif 000091
［式、各Ｑ１及びＱ２は独立にＯ、Ｓ、Ｃ（＝Ｏ）、ＮＲ６、又はＣＨ２であり、
各Ｘ３はＯ、Ｓ、ＮＲ６、Ｃ（＝Ｏ）又はＣＲ７Ｒ７ａであり、
各Ｒ６は独立に水素、重水素、Ｒ７Ｒ７ａＮＣ（＝Ｏ）−、Ｒ７ＯＣ（＝Ｏ）−、Ｒ７Ｃ（＝Ｏ）−、Ｒ７Ｒ７ａＮＳ（＝Ｏ）−、Ｒ７ＯＳ（＝Ｏ）−、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）−、Ｒ７Ｒ７ａＮＳ（＝Ｏ）２−、Ｒ７ＯＳ（＝Ｏ）２−、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）２−、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルアミノＣ１−６アルキル、Ｃ６−１０アリールＣ１−６アルキル、Ｃ１−９ヘテロアリールＣ１−６アルキル、Ｃ２−１０ヘテロシクリルＣ１−６アルキル、Ｃ３−１０シクロアルキルＣ１−６アルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ１−９ヘテロアリール、Ｃ２−１０ヘテロシクリル又はＣ３−１０カルボシクリルであり、
各Ｒ７及びＲ７ａは独立にＨ、重水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ヘテロアルキル、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルアミノＣ１−６アルキル、Ｃ６−１０アリールＣ１−６アルキル、Ｃ２−１０ヘテロシクリルＣ１−６アルキル、Ｃ３−１０シクロアルキルＣ１−６アルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ１−９ヘテロアリール、Ｃ２−１０ヘテロシクリル又はＣ３−１０カルボシクリルであり、ただしＲ７及びＲ７ａが同じ窒素原子と結合している場合、Ｒ７及びＲ７ａはそれらが結合している窒素原子と一緒に、任意に、置換又は無置換の３〜８員環、又は置換又は無置換のスピロ二環式又は縮合二環式環を形成していてもよく、
ｆは０、１、２、３又は４である。］
を有する［１１］に記載の化合物。
［１４］
式（ＩＶ）：
【化３０３】
2015529652.tif 000092
［式中、Ｘ３はＯ、Ｓ、ＮＲ６、Ｃ（＝Ｏ）又はＣＲ７Ｒ７ａであり、
各Ｒ５ａは独立にＨ、重水素、オキソ（＝Ｏ）、ヒドロキシ、アミノ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、シアノ、Ｃ１−６アルキルアシル、Ｃ１−６アルキルアシロキシ、Ｃ１−６アルコキシアシル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、Ｃ１−６アルコキシスルホニル、Ｃ１−６アルキルスルフィニル、Ｃ１−６アルキルスルホニルオキシ、Ｃ１−６アルキルスルフィニルオキシ、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ６−１０アリール、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、メルカプト、ニトロ、Ｃ１−６アルキルアミノ、Ｃ３−１０シクロアルキル又はＣ６−１０アリールオキシであり、
ｆは０、１、２又は３であり、
各Ｒ７及びＲ７ａは独立にＨ、重水素、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ヘテロアルキル、Ｃ１−６アルコキシアルキル、Ｃ１−６アルキルアミノアルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ２−１０ヘテロシクリル、Ｃ３−８シクロアルキル、Ｃ１−９ヘテロアリールであり、ただしＲ７及びＲ７ａが同じ窒素原子と結合している場合、Ｒ７及びＲ７ａはそれらが結合している窒素原子と一緒に、任意に、置換又は無置換の３〜８員環、置換又は無置換のスピロ二環式又は縮合二環式環を形成していてもよい。］
を有する［１１］に記載の化合物。
［１５］
式（Ｖ）：
【化３０４】
2015529652.tif 000093
［式中、各Ｘ３はＯ、Ｓ、ＮＲ６、Ｃ（＝Ｏ）又はＣＲ７Ｒ７ａであり、
各Ｒ５ａは独立にＨ、重水素、オキソ（＝Ｏ）、ヒドロキシ、アミノ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、シアノ、Ｃ１−４アルキルアシル、Ｃ１−４アルキルアシロキシ、Ｃ１−４アルコキシアシル、Ｃ１−４アルキルスルホニル、Ｃ１−４アルコキシスルホニル、Ｃ１−４アルキルスルフィニル、Ｃ１−４アルキルスルホニルオキシ、Ｃ１−４アルキルスルフィニルオキシ、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ６−１０アリール、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、メルカプト、ニトロ、Ｃ１−６アルキルアミノ、Ｃ３−８シクロアルキル又はＣ６−１０アリールオキシであり、
ｆは０、１、２又は３であり、
各Ｒ７及びＲ７ａは独立にＨ、重水素、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ヘテロアルキル、Ｃ１−６アルコキシアルキル、Ｃ１−６アルキルアミノアルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ２−１０ヘテロシクリル、Ｃ３−８シクロアルキル、Ｃ１−９ヘテロアリールであり、ただしＲ７及びＲ７ａが同じ窒素原子と結合している場合、Ｒ７及びＲ７ａはそれらが結合している窒素原子と一緒に、任意に、置換又は無置換の３〜８員環、置換又は無置換のスピロ二環式又は縮合二環式環を形成していてもよい。］
を有する［１１］に記載の化合物。
［１６］
式（ＶＩ）：
【化３０５】
2015529652.tif 000094
［式中、各Ｑ１及びＱ２は独立にＯ、Ｓ、Ｃ（＝Ｏ）、ＮＲ６、又はＣＨ２であり、
各Ｒ５ａは独立にＨ、重水素、オキソ（＝Ｏ）、ヒドロキシ、アミノ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、シアノ、Ｃ１−４アルキルアシル、Ｃ１−４アルキルアシロキシ、Ｃ１−４アルコキシアシル、Ｃ１−４アルキルスルホニル、Ｃ１−４アルコキシスルホニル、Ｃ１−４アルキルスルフィニル、Ｃ１−４アルキルスルホニルオキシ、Ｃ１−４アルキルスルフィニルオキシ、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ６−１０アリール、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、メルカプト、ニトロ、Ｃ１−６アルキルアミノ、Ｃ３−８シクロアルキル又はアリールオキシであり、
各Ｒ６は独立にＨ、重水素、Ｒ７Ｒ７ａＮＣ（＝Ｏ）−、Ｒ７ＯＣ（＝Ｏ）−、Ｒ７Ｃ（＝Ｏ）−、Ｒ７Ｒ７ａＮＳ（＝Ｏ）−、Ｒ７ＯＳ（＝Ｏ）−、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）−、Ｒ７Ｒ７ａＮＳ（＝Ｏ）２−、Ｒ７ＯＳ（＝Ｏ）２−、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）２−、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルアミノＣ１−６アルキル、Ｃ６−１０アリールＣ１−６アルキル、Ｃ１−９ヘテロアリールＣ１−６アルキル、Ｃ２−１０ヘテロシクリルＣ１−６アルキル、Ｃ３−１０シクロアルキルＣ１−６アルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ１−９ヘテロアリール、Ｃ２−１０ヘテロシクリル又はＣ３−１０カルボシクリルであり、
ｆは０、１、２、３又は４である。］
を有する［１１］に記載の化合物。
［１７］
式（ＩＩＩ’）：
【化３０６】
2015529652.tif 000095
［式中、各Ｑ１及びＱ２は独立にＯ、Ｓ、Ｃ（＝Ｏ）、ＮＲ６、又はＣＨ２であり、
Ｘ３はＯ、Ｓ、ＮＲ６、Ｃ（＝Ｏ）又はＣＲ７Ｒ７ａであり、
ｆは０、１、２又は３であり、
Ｘ５はＣＨ２、Ｏ、Ｓ又はＮＲ６であり、
各Ｒ５ａは独立にＨ、重水素、オキソ（＝Ｏ）、ヒドロキシ、アミノ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、シアノ、Ｃ１−４アルキルアシル、Ｃ１−４アルキルアシロキシ、Ｃ１−４アルコキシアシル、Ｃ１−４アルキルスルホニル、Ｃ１−４アルコキシスルホニル、Ｃ１−４アルキルスルフィニル、Ｃ１−４アルキルスルホニルオキシ、Ｃ１−４アルキルスルフィニルオキシ、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ６−１０アリール、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、メルカプト、ニトロ、Ｃ１−６アルキルアミノ、Ｃ３−８シクロアルキル又はＣ６−１０アリールオキシであり、
各Ｒ６は独立にＨ、重水素、Ｒ７Ｒ７ａＮＣ（＝Ｏ）−、Ｒ７ＯＣ（＝Ｏ）−、Ｒ７Ｃ（＝Ｏ）−、Ｒ７Ｒ７ａＮＳ（＝Ｏ）−、Ｒ７ＯＳ（＝Ｏ）−、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）−、Ｒ７Ｒ７ａＮＳ（＝Ｏ）２−、Ｒ７ＯＳ（＝Ｏ）２−、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）２−、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルアミノＣ１−６アルキル、Ｃ６−１０アリールＣ１−６アルキル、Ｃ１−９ヘテロアリールＣ１−６アルキル、Ｃ２−１０ヘテロシクリルＣ１−６アルキル、Ｃ３−１０シクロアルキルＣ１−６アルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ１−９ヘテロアリール、Ｃ２−１０ヘテロシクリル又はＣ３−１０カルボシクリルであり、
各Ｒ７及びＲ７ａは独立にＨ、重水素、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ヘテロアルキル、Ｃ１−６アルコキシアルキル、Ｃ１−６アルキルアミノアルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ２−１０ヘテロシクリル、Ｃ３−８シクロアルキル、Ｃ１−９ヘテロアリールであり、ただしＲ７及びＲ７ａが同じ窒素原子と結合している場合、Ｒ７及びＲ７ａはそれらが結合している窒素原子と一緒に、任意に、置換又は無置換の３〜８員環、置換又は無置換のスピロ二環式又は縮合二環式環を形成していてもよい。］
を有する［１２］に記載の化合物。
［１８］
式（ＩＶ’）：
【化３０７】
2015529652.tif 000096
［式中、Ｘ５はＣＨ２、Ｏ、Ｓ又はＮＲ６であり、  
Ｘ３はＯ、Ｓ、ＮＲ６、Ｃ（＝Ｏ）又はＣＲ７Ｒ７ａであり、
ｆは０、１、２、又は３であり、
各Ｒ５ａは独立にＨ、重水素、オキソ（＝Ｏ）、ヒドロキシ、アミノ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、シアノ、Ｃ１−４アルキルアシル、Ｃ１−４アルキルアシロキシ、Ｃ１−４アルコキシアシル、Ｃ１−４アルキルスルホニル、Ｃ１−４アルコキシスルホニル、Ｃ１−４アルキルスルフィニル、Ｃ１−４アルキルスルホニルオキシ、Ｃ１−４アルキルスルフィニルオキシ、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ６−１０アリール、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、メルカプト、ニトロ、Ｃ１−６アルキルアミノ、Ｃ３−８シクロアルキル又はＣ６−１０アリールオキシであり、
各Ｒ７及びＲ７ａは独立にＨ、重水素、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ヘテロアルキル、Ｃ１−６アルコキシアルキル、Ｃ１−６アルキルアミノアルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ２−１０ヘテロシクリル、Ｃ３−８シクロアルキル、Ｃ１−９ヘテロアリールであり、ただしＲ７及びＲ７ａが同じ窒素原子と結合している場合、Ｒ７及びＲ７ａはそれらが結合している窒素原子と一緒に、任意に、置換又は無置換の３〜８員環、置換又は無置換のスピロ二環式又は縮合二環式環を形成していてもよい。］
を有する［１２］に記載の化合物。
［１９］
式（Ｖ’）：
【化３０８】
2015529652.tif 000097
［式中、Ｘ３はＯ、Ｓ、ＮＲ６、Ｃ（＝Ｏ）又はＣＲ７Ｒ７ａであり、
Ｘ５はＣＨ２、Ｏ、Ｓ又はＮＲ６であり
各Ｒ５ａは独立にＨ、重水素、オキソ（＝Ｏ）、ヒドロキシ、アミノ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、シアノ、Ｃ１−４アルキルアシル、Ｃ１−４アルキルアシロキシ、Ｃ１−４アルコキシアシル、Ｃ１−４アルキルスルホニル、Ｃ１−４アルコキシスルホニル、Ｃ１−４アルキルスルフィニル、Ｃ１−４アルキルスルホニルオキシ、Ｃ１−４アルキルスルフィニルオキシ、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ６−１０アリール、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、メルカプト、ニトロ、Ｃ１−６アルキルアミノ、Ｃ３−８シクロアルキル又はＣ６−１０アリールオキシであり、
各Ｒ６は独立にＨ、重水素、Ｒ７Ｒ７ａＮＣ（＝Ｏ）−、Ｒ７ＯＣ（＝Ｏ）−、Ｒ７Ｃ（＝Ｏ）−、Ｒ７Ｒ７ａＮＳ（＝Ｏ）−、Ｒ７ＯＳ（＝Ｏ）−、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）−、Ｒ７Ｒ７ａＮＳ（＝Ｏ）２−、Ｒ７ＯＳ（＝Ｏ）２−、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）２−、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルアミノＣ１−６アルキル、Ｃ６−１０アリールＣ１−６アルキル、Ｃ１−９ヘテロアリールＣ１−６アルキル、Ｃ２−１０ヘテロシクリルＣ１−６アルキル、Ｃ３−１０シクロアルキルＣ１−６アルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ１−９ヘテロアリール、Ｃ２−１０ヘテロシクリル又はＣ３−１０カルボシクリルであり、
各Ｒ７及びＲ７ａは独立にＨ、重水素、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ヘテロアルキル、Ｃ１−６アルコキシアルキル、Ｃ１−６アルキルアミノアルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ２−１０ヘテロシクリル、Ｃ３−８シクロアルキル、Ｃ１−９ヘテロアリールであり、ただしＲ７及びＲ７ａが同じ窒素原子と結合している場合、Ｒ７及びＲ７ａはそれらが結合している窒素原子と一緒に、任意に、置換又は無置換の３〜８員環、置換又は無置換のスピロ二環式又は縮合二環式環を形成していてもよい。］
を有する［１２］に記載の化合物。
［２０］
式（ＶＩ’）：
【化３０９】
2015529652.tif 000098
［式中、各Ｑ１及びＱ２は独立にＯ、Ｓ、Ｃ（＝Ｏ）、ＮＲ６、又はＣＨ２であり、
ｆは０、１、２又は３であり、
Ｘ５はＣＨ２、Ｏ、Ｓ又はＮＲ６であり
各Ｒ５ａは独立にＨ、重水素、オキソ（＝Ｏ）、ヒドロキシ、アミノ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、シアノ、Ｃ１−４アルキルアシル、Ｃ１−４アルキルアシロキシ、Ｃ１−４アルコキシアシル、Ｃ１−４アルキルスルホニル、Ｃ１−４アルコキシスルホニル、Ｃ１−４アルキルスルフィニル、Ｃ１−４アルキルスルホニルオキシ、Ｃ１−４アルキルスルフィニルオキシ、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ６−１０アリール、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、メルカプト、ニトロ、Ｃ１−６アルキルアミノ、Ｃ３−８シクロアルキル又はＣ６−１０アリールオキシであり、
各Ｒ６は独立にＨ、重水素、Ｒ７Ｒ７ａＮＣ（＝Ｏ）−、Ｒ７ＯＣ（＝Ｏ）−、Ｒ７Ｃ（＝Ｏ）−、Ｒ７Ｒ７ａＮＳ（＝Ｏ）−、Ｒ７ＯＳ（＝Ｏ）−、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）−、Ｒ７Ｒ７ａＮＳ（＝Ｏ）２−、Ｒ７ＯＳ（＝Ｏ）２−、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）２−、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルアミノＣ１−６アルキル、Ｃ６−１０アリールＣ１−６アルキル、Ｃ１−９ヘテロアリールＣ１−６アルキル、Ｃ２−１０ヘテロシクリルＣ１−６アルキル、Ｃ３−１０シクロアルキルＣ１−６アルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ１−９ヘテロアリール、Ｃ２−１０ヘテロシクリル又はＣ３−１０カルボシクリルである。］
を有する［１２］に記載の化合物。
［２１］
Ｙ及びＹ’の各々は独立にα−アミノ酸から誘導される基であり、そのα−アミノ酸から誘導される基は任意に、１つ又はそれ以上の置換基で置換されていてもよく、その置換基は重水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ヒドロキシ又はシアノである［１］に記載の化合物。
［２２］
前記α−アミノ酸から誘導される基はイソロイシン、ロイシン、リジン、メチオニン、フェニルアラニン、トレオニン、トリプトファン、バリン、アラニン、アスパラギン、アスパラギン酸、グルタミン酸、グルタミン、プロリン、セリン、ｐ−チロシン、アルギニン、ヒスチジン、システイン、グリシン、サルコシン、Ｎ、Ｎ−ジメチルグリシン、ホモセリン、ノルバリン、ノルロイシン、オルニチン、ホモシステイン、ホモフェニルアラニン、フェニルグリシン、ｏ−チロシン、ｍ−チロシン又はヒドロキシプロリンにより形成される［２１］に記載の化合物。
［２３］
前記α−アミノ酸はＤ配置にある［２２］に記載の化合物。
［２４］
前記α−アミノ酸はＬ配置にある［２２］に記載の化合物。
［２５］
Ｙ及びＹ’の各々は独立に−［Ｕ−（ＣＲ９Ｒ９ａ）ｔ−Ｎ（Ｒ１０）−（ＣＲ９Ｒ９ａ）ｔ］ｋ−Ｕ−（ＣＲ９Ｒ９ａ）ｔ−Ｎ（Ｒ１１）−（ＣＲ９Ｒ９ａ）ｔ−Ｒ１２、−Ｕ−（ＣＲ９Ｒ９ａ）ｔ−Ｒ１２又は−［Ｕ−（ＣＲ９Ｒ９ａ）ｔ−Ｎ（Ｒ１０）−（ＣＲ９Ｒ９ａ）ｔ］ｋ−Ｕ−（ＣＲ９Ｒ９ａ）ｔ−Ｏ−（ＣＲ９Ｒ９ａ）ｔ−Ｒ１２である［１］〜［２２］のいずれか1つに記載の化合物。
［２６］
Ｙ及びＹ’の各々は独立に−［Ｕ−（ＣＲ９Ｒ９ａ）ｔ−Ｎ（Ｒ１０）−（ＣＲ９Ｒ９ａ）ｔ］ｋ−Ｕ−（ＣＲ９Ｒ９ａ）ｔ−Ｎ（Ｒ１１）−（ＣＲ９Ｒ９ａ）ｔ−Ｒ１２である［２５］に記載の化合物。
［２７］
Ｙ及びＹ’の各々は独立に−Ｕ−（ＣＲ９Ｒ９ａ）ｔ−Ｎ（Ｒ１０）−（ＣＲ９Ｒ９ａ）ｔ−Ｕ−（ＣＲ９Ｒ９ａ）ｔ−Ｎ（Ｒ１１）−（ＣＲ９Ｒ９ａ）ｔ−Ｒ１２である［２６］に記載の化合物。
［２８］
Ｙ及びＹ’の各々は独立に−Ｕ−（ＣＲ９Ｒ９ａ）ｔ−Ｎ（Ｒ１１）−（ＣＲ９Ｒ９ａ）ｔ−Ｒ１２である［２６］に記載の化合物。
［２９］
Ｙ及びＹ’の各々は独立に−［Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＲ９Ｒ９ａ）ｔ−Ｎ（Ｒ１０）−（ＣＲ９Ｒ９ａ）ｔ］ｋ−Ｕ−（ＣＲ９Ｒ９ａ）ｔ−Ｎ（Ｒ１１）−（ＣＲ９Ｒ９ａ）ｔ−Ｒ１２である［２５］に記載の化合物。
［３０］
Ｙ及びＹ’の各々は独立に−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＲ９Ｒ９ａ）ｔ−Ｎ（Ｒ１０）−（ＣＲ９Ｒ９ａ）ｔ−Ｕ−（ＣＲ９Ｒ９ａ）ｔ−Ｎ（Ｒ１１）−（ＣＲ９Ｒ９ａ）ｔ−Ｒ１２である［２９］に記載の化合物。
［３１］
Ｙ及びＹ’の各々は独立に−［Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＲ９Ｒ９ａ）ｔ−Ｎ（Ｒ１０）−（ＣＲ９Ｒ９ａ）ｔ］ｋ−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＲ９Ｒ９ａ）ｔ−Ｎ（Ｒ１１）−（ＣＲ９Ｒ９ａ）ｔ−Ｒ１２である［２９］に記載の化合物。
［３２］
Ｙ及びＹ’の各々は独立に−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＲ９Ｒ９ａ）ｔ−Ｎ（Ｒ１０）−（ＣＲ９Ｒ９ａ）ｔ−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＲ９Ｒ９ａ）ｔ−Ｎ（Ｒ１１）−（ＣＲ９Ｒ９ａ）ｔ−Ｒ１２である［３１］に記載の化合物。
［３３］
Ｙ及びＹ’の各々は独立に−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＲ９Ｒ９ａ）ｔ−Ｎ（Ｒ１１）−（ＣＲ９Ｒ９ａ）ｔ−Ｒ１２である［２９］に記載の化合物。
［３４］
Ｙ及びＹ’の各々は独立に−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＲ９Ｒ９ａ）ｎ−Ｎ（Ｒ１１）−（ＣＲ９Ｒ９ａ）ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ１３である［３３］に記載の化合物。
［３５］
Ｙ及びＹ’の各々は独立に−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＲ９Ｒ９ａ）ｎ−Ｎ（Ｒ１１）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ１３である［３４］に記載の化合物。
［３６］
Ｙ及びＹ’の各々は独立に−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＲ９Ｒ９ａ）ｎ−Ｎ（Ｒ１１）−（ＣＲ９Ｒ９ａ）ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ１３である［３３］に記載の化合物。
［３７］
Ｙ及びＹ’の各々は独立に−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＲ９Ｒ９ａ）ｎ−Ｎ（Ｒ１１）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ１３である［３６］に記載の化合物。
［３８］
Ｙ及びＹ’の各々は独立に−Ｕ−（ＣＲ９Ｒ９ａ）ｔ−Ｒ１２である［２５］に記載の化合物。
［３９］
Ｙ及びＹ’の各々は独立に−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＲ９Ｒ９ａ）ｔ−Ｒ１２である［３８］に記載の化合物。
［４０］
Ｙ及びＹ’の各々は独立に−［Ｕ−（ＣＲ９Ｒ９ａ）ｔ−Ｎ（Ｒ１０）−（ＣＲ９Ｒ９ａ）ｔ］ｋ−Ｕ−（ＣＲ９Ｒ９ａ）ｔ−Ｏ−（ＣＲ９Ｒ９ａ）ｔ−Ｒ１２である［２５］に記載の化合物。
［４１］
Ｙ及びＹ’の各々は独立に−Ｕ−（ＣＲ９Ｒ９ａ）ｔ−Ｎ（Ｒ１０）−（ＣＲ９Ｒ９ａ）ｔ−Ｕ−（ＣＲ９Ｒ９ａ）ｔ−Ｏ−（ＣＲ９Ｒ９ａ）ｔ−Ｒ１２である［４０］に記載の化合物。
［４２］
Ｙ及びＹ’の各々は独立に−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＲ９Ｒ９ａ）ｔ−Ｎ（Ｒ１０）−（ＣＲ９Ｒ９ａ）ｔ−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＲ９Ｒ９ａ）ｔ−Ｏ−（ＣＲ９Ｒ９ａ）ｔ−Ｒ１２である［４１］に記載の化合物。
［４３］
Ｙ及びＹ’の各々は独立に−Ｕ−（ＣＲ９Ｒ９ａ）ｔ−Ｏ−（ＣＲ９Ｒ９ａ）ｔ−Ｒ１２である［４０］に記載の化合物。
［４４］
Ｙ及びＹ’の各々は独立に−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＲ９Ｒ９ａ）ｔ−Ｏ−（ＣＲ９Ｒ９ａ）ｔ−Ｒ１２である［４３］に記載の化合物。
［４５］
Ｙ及びＹ’の各々は独立に−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＲ９Ｒ９ａ）ｎ−Ｎ（Ｒ１１）−Ｒ１２であり、ただし、Ｒ１１、Ｒ１２はそれらと結合している窒素原子と一緒になって４〜７員環を形成する［２５］に記載の化合物。
［４６］
各Ｒ９、Ｒ９ａ、Ｒ１０及びＲ１１は独立にＨ、重水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ヘテロアルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ２−１０ヘテロシクリル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ１−９ヘテロアリール、Ｃ６−１０アリールＣ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ヒドロキシアルキル、Ｃ１−９ヘテロアリールＣ１−６アルキル、Ｃ２−１０ヘテロシクリルＣ１−６アルキル、又はＣ３−８シクロアルキルＣ１−６アルキルであり、
各Ｒ１２は独立にＲ１３ａＲ１３Ｎ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１３、−Ｃ（＝Ｓ）Ｒ１３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ１３、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１３ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１３ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ１３、−Ｎ（Ｒ１３）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１３ａ、−Ｎ（Ｒ１３）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１３ａ、−Ｎ（Ｒ１３）Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ１３ａ、Ｒ１３Ｒ１３ａＮ−Ｓ（＝Ｏ）２−、Ｒ１３Ｓ（＝Ｏ）２−、Ｒ１３Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ１３ａ）−、Ｒ１３ＯＳ（＝Ｏ）２−、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ヘテロアルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ２−１０ヘテロシクリル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ１−９ヘテロアリール、又はＣ６−１０アリールＣ１−６アルキルであり、或いはＲ１１及びＲ１２はそれらが結合している窒素原子と一緒に４〜７員環を形成し、及び
各Ｒ１３及びＲ１３ａは独立にＨ、重水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ヘテロアルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ２−１０ヘテロシクリル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ１−９ヘテロアリール、又はＣ６−１０アリールＣ１−６アルキルである［２５］に記載の化合物。
［４７］
各Ｒ９、Ｒ９ａ、Ｒ１０及びＲ１１は独立にＨ、重水素、メチル、エチル、イソプロピル、シクロヘキシル、イソブチル又はフェニルであり、
各Ｒ１２は独立に−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ１３、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１３ａ、メチル、エチル、プロピル、フェニル、シクロヘキシル、モルホリニル、又はピペリジルであり、或いはＲ１１及びＲ１２はそれらが結合している窒素原子と一緒に４〜７員環を形成し、及び
各Ｒ１３及びＲ１３ａは独立にＨ、重水素、メチル、エチル、プロピル、フェニル、シクロヘキシル、モルホリニル、又はピペリジルである［４６］に記載の化合物。
［４８］
式（ＶＩＩ）：
【化３１０】
2015529652.tif 000099
［式中、Ｒ１４及びＲ１４ａの各々は独立にＨ、重水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ヒドロキシアルキル、Ｃ１−６ヘテロアルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ１−９ヘテロアリール、Ｃ２−１０ヘテロシクリル、Ｃ３−８シクロアルキル、Ｃ６−１０アリールＣ１−６アルキル、Ｃ１−９ヘテロアリールＣ１−６アルキル、Ｃ２−１０ヘテロシクリルＣ１−６アルキル、又はＣ３−８シクロアルキルＣ１−６アルキルであり、
ここで、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ヒドロキシアルキル、Ｃ１−６ヘテロアルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ１−９ヘテロアリール、Ｃ２−１０ヘテロシクリル、Ｃ３−８シクロアルキル、Ｃ６−１０アリールＣ１−６アルキル、Ｃ１−９ヘテロアリールＣ１−６アルキル、Ｃ２−１０ヘテロシクリルＣ１−６アルキル、及びＣ３−８シクロアルキルＣ１−６アルキルの各々は、任意に、１つ又はそれ以上の置換基で置換されていてもよく、その置換基は重水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ヒドロキシ又はシアノである。］
を有する［１１］に記載の化合物。
［４９］
式（ＶＩＩＩ）：
【化３１１】
2015529652.tif 000100
［式中、Ｒ１４及びＲ１４ａの各々は独立にＨ、重水素、Ｃ１−３ヒドロキシアルキル、メチル、エチル、イソプロピル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、アリル、プロパルギル、トリフルオロエチル、フェニル、ピラニル、モルホリニル、−ＮＲ７Ｒ７ａ、ベンジル、ピペラジニル、シクロペンチル、シクロプロピル、シクロヘキシル、又はＣ１−９ヘテロアリールであり、ここで、メチル、エチル、イソプロピル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、アリル、プロパルギル、トリフルオロエチル、フェニル、ピラニル、モルホリニル、−ＮＲ７Ｒ７ａ、ベンジル、ピペラジニル、シクロペンチル、シクロプロピル及びシクロヘキシルの各々は、任意に、１つ又はそれ以上の置換基で置換されていてもよく、その置換基は重水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ヒドロキシ又はシアノであり、
各Ｑ１及びＱ２は独立にＮＲ６、Ｏ、Ｓ、Ｃ（＝Ｏ）、又はＣＨ２であり、
各Ｙ１及びＹ２は独立にＮ又はＣＲ７であり、
各Ｘ３はＯ、Ｓ、ＮＲ６、Ｃ（＝Ｏ）又はＣＲ７Ｒ７ａであり、ｅは０、１、２、３又は４であり、ただしＸ３がＯ、Ｓ、Ｃ（＝Ｏ）又はＮＲ６である場合、ｅは１であり、
ｆは０、１、２、３又は４であり、
Ａ及びＡ’の各々は独立に一つの結合、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ３−８シクロアルキル、Ｃ２−１０ヘテロシクロアルキル、−（ＣＲ８Ｒ８ａ）ｎ−Ｏ−（ＣＲ８Ｒ８ａ）ｐ−、−（ＣＲ８Ｒ８ａ）ｎ−Ｎ（Ｒ５）−（ＣＲ８Ｒ８ａ）ｐ−、−（ＣＲ８Ｒ８ａ）ｎ−Ｓ（＝Ｏ）ｒ−Ｎ（Ｒ５）−（ＣＲ８Ｒ８ａ）ｐ−、−（ＣＲ８Ｒ８ａ）ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ５）−（ＣＲ８Ｒ８ａ）ｐ−、−（ＣＲ８Ｒ８ａ）ｎ−Ｎ（Ｒ５）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ５）−（ＣＲ８Ｒ８ａ）ｐ−、−（ＣＲ８Ｒ８ａ）ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−（ＣＲ８Ｒ８ａ）ｐ−、−（ＣＲ８Ｒ８ａ）ｎ−Ｎ（Ｒ５）−Ｓ（＝Ｏ）ｒ−Ｎ（Ｒ５）−（ＣＲ８Ｒ８ａ）ｐ−、−（ＣＲ８Ｒ８ａ）ｎ−Ｎ（Ｒ５）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−（ＣＲ８Ｒ８ａ）ｐ−であり、或いはＡ及びＡ’の各々は独立に、
【化３１２】
2015529652.tif 000101
であり、
Ｙ４及びＹ４’の各々は独立に一つの結合、Ｏ、Ｓ、−（ＣＨ２）ｎ−、−ＣＨ＝ＣＨ−、−Ｓ（＝Ｏ）ｒ−、−ＣＨ２Ｏ−、−ＣＨ２Ｓ−、−ＣＨ２Ｓ（＝Ｏ）ｒ、−ＣＦ２−、−ＣＨＲ５ａ−又は−ＣＨ２Ｎ（Ｒ６）−である。］
を有する［４８］に記載の化合物。
［５０］
式（ＩＸ）：
【化３１３】
2015529652.tif 000102
［式中、Ｒ１４及びＲ１４ａの各々は独立にＨ、重水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ヒドロキシアルキル、Ｃ１−６ヘテロアルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ１−９ヘテロアリール、Ｃ２−１０ヘテロシクリル、Ｃ３−８シクロアルキル、Ｃ６−１０アリールＣ１−６アルキル、Ｃ１−９ヘテロアリールＣ１−６アルキル、Ｃ２−１０ヘテロシクリルＣ１−６アルキル、又はＣ３−８シクロアルキルＣ１−６アルキルであり、及び
各ｎ２は独立に１、２、３又は４であり、
ここで、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ヒドロキシアルキル、Ｃ１−６ヘテロアルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ１−９ヘテロアリール、Ｃ２−１０ヘテロシクリル、Ｃ３−８シクロアルキル、Ｃ６−１０アリールＣ１−６アルキル、Ｃ１−９ヘテロアリールＣ１−６アルキル、Ｃ２−１０ヘテロシクリルＣ１−６アルキル、及びＣ３−８シクロアルキルＣ１−６アルキルの各々は、任意に、１つ又はそれ以上の置換基で置換されていてもよく、その置換基は重水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ヒドロキシ又はシアノである。］
を有する［１］に記載の化合物。
［５１］
式（Ｘ）:
【化３１４】
2015529652.tif 000103
［式中、各Ｑ１及びＱ２は独立にＣＨ２、ＣＦ２、Ｏ、Ｃ（＝Ｏ）又はＮＲ６であり、
Ｒ１４及びＲ１４ａの各々は独立にＨ、重水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ヒドロキシアルキル、Ｃ１−６ヘテロアルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ１−９ヘテロアリール、Ｃ２−１０ヘテロシクリル、Ｃ３−８シクロアルキル、Ｃ６−１０アリールＣ１−６アルキル、Ｃ１−９ヘテロアリールＣ１−６アルキル、Ｃ２−１０ヘテロシクリルＣ１−６アルキル、又はＣ３−８シクロアルキルＣ１−６アルキルであり、及び
各ｎ１は独立に１、２、３又は４である。］
を有する［１］に記載の化合物。
［５２］
式（ＸＩ）：
【化３１５】
2015529652.tif 000104
［式（ＸＩ）中、各Ｒ５ａはＨ、重水素、メチル、エチル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、又はＩであり、
Ｒ１４及びＲ１４ａの各々は独立にＨ、重水素、メチル、エチル、フェニル、シクロヘキシル、１−メチルプロピル、イソプロピル、又はｔｅｒｔ−ブチルであり、
Ｒ１６及びＲ１６ａの各々は独立にヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、フェノキシ、
【化３１６】
2015529652.tif 000105
、又はｔｅｒｔ−ブトキシであり、
ここで、メチル、エチル、フェニル、シクロヘキシル、１−メチルプロピル、イソプロピル、メトキシ、エトキシ、ｔｅｒｔ−ブトキシ及びｔｅｒｔ−ブチルの各々は、任意に、１つ又はそれ以上の置換基で置換されていてもよく、その置換基は重水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ヒドロキシ又はシアノであり、
【化３１７】
2015529652.tif 000106
は、
【化３１８】
2015529652.tif 000107
であり、
Ａ及びＡ’の各々は独立に
【化３１９】
2015529652.tif 000108
であり、
ここで、Ｒ１、Ｒ２及びＮ−ＣＨは一緒に、以下の二価の基：
【化３２０】
2015529652.tif 000109
のうちの一つを形成し、
ここで、Ｒ３、Ｒ４及びＮ−ＣＨは一緒に、以下の二価の基：
【化３２１】
2015529652.tif 000110
のうちの一つを形成する。］
を有する［１］に記載の化合物。
［５３］
式（ＸＩＩ）：
【化３２２】
2015529652.tif 000111
［式中、Ｒ５ａはＨ又はメチルであり、
Ｑ１及びＱ２の各々は独立にＣＨ２、ＣＦ２、Ｏ、Ｃ（＝Ｏ）又はＮＲ６であり、
Ｙ１及びＹ２の各々は独立にＮ又はＣＲ７であり
Ｒ７はＨ、重水素、メチル、エチル、イソプロピル、フェニル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ又はシアノであり、
Ｒ１４及びＲ１４ａの各々は独立にＨ、重水素、メチル、エチル、イソブチル、シクロヘキシル、フェニル又はイソプロピルであり、
Ｒ１５及びＲ１５ａの各々は独立にＨ、重水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、メチル、エチル、イソプロピル、又はｔｅｒｔ−ブチルであり、
Ｒ１７及びＲ１７ａの各々は独立にメチル、フェニル又はエチルであり、
各Ｘ３は独立にＯ、Ｓ、ＮＲ６、Ｃ（＝Ｏ）又はＣＨ２であり、
各Ｒ６は独立にＨ、メチル、エチル、シクロヘキシル、フェニル又はイソプロピルであり、
ｅは０、１、２、又は３であり、ただしＸ３がＳ、Ｏ、ＮＲ６である場合、ｅは１であり、
ここで、メチル、エチル、フェニル、シクロヘキシル、イソプロピル及びｔｅｒｔ−ブチルの各々は、任意に、１つ又はそれ以上の置換基で置換されていてもよく、その置換基は重水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ヒドロキシ又はシアノであり、
Ａ及びＡ’ の各々は独立に、
【化３２３】
2015529652.tif 000112
である。］
を有する［５２］に記載の化合物。
［５４］
式（ＸＩＩ’）：
【化３２４】
2015529652.tif 000113
［式中、Ｒ５ａはＨ又はメチルであり、
Ｑ１及びＱ２の各々は独立にＣＨ２、ＣＦ２、Ｏ、Ｃ（＝Ｏ）又はＮＲ６であり、
Ｘ５はＣＨ２、Ｏ、Ｓ又はＮＲ６であり、
Ｒ１４及びＲ１４ａの各々は独立にＨ、重水素、メチル、エチル、イソブチル、シクロヘキシル、フェニル又はイソプロピルであり、
Ｒ１５及びＲ１５ａの各々は独立にＨ、重水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、メチル、エチル、イソプロピル、又はｔｅｒｔ−ブチルであり、
Ｒ１７及びＲ１７ａの各々は独立にメチル、フェニル又はエチルであり、
各Ｘ３は独立にＯ、Ｓ、ＮＲ６、Ｃ（＝Ｏ）又はＣＨ２であり、
各Ｒ６は独立にＨ、重水素、メチル、エチル、シクロヘキシル、フェニル又はイソプロピルであり、
ｅは０、１、２、又は３であり、ただしＸ３がＳ、Ｏ、ＮＲ６である場合、ｅは１であり、
ここで、メチル、エチル、フェニル、シクロヘキシル、イソプロピル及びｔｅｒｔ−ブチルの各々は、任意に、１つ又はそれ以上の置換基で置換されていてもよく、その置換基は重水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ヒドロキシ又はシアノであり、
各Ａ及びＡ’は独立に、
【化３２５】
2015529652.tif 000114
である。］
を有する［１］に記載の化合物。
［５５］
以下の構造の一つを有する［１］に記載の化合物、又はその立体異性体、幾何異性体、互変異性体、Ｎ−オキシド、水和物、溶媒和物、又は薬学的に許容され得る塩。
【化３２６−１】
2015529652.tif 000115
【化３２６−２】
2015529652.tif 000116
【化３２６−３】
2015529652.tif 000117
【化３２６−４】
2015529652.tif 000118
【化３２６−５】
2015529652.tif 000119
【化３２６−６】
2015529652.tif 000120
【化３２６−７】
2015529652.tif 000121
【化３２６−８】
2015529652.tif 000122
【化３２６−９】
2015529652.tif 000123
【化３２６−１０】
2015529652.tif 000124
【化３２６−１１】
2015529652.tif 000125
【化３２６−１２】
2015529652.tif 000126
【化３２６−１３】
2015529652.tif 000127
【化３２６−１４】
2015529652.tif 000128
【化３２６−１５】
2015529652.tif 000129
【化３２６−１６】
2015529652.tif 000130
【化３２６−１７】
2015529652.tif 000131
【化３２６−１８】
2015529652.tif 000132
【化３２６−１９】
2015529652.tif 000133
［５６］
［１］〜［５５］のいずれか一つに記載の化合物、及び薬学的に許容され得る担体、賦形剤、希釈剤、アジュバント、ビヒクル、又はそれらの組み合わせを含む医薬組成物。
［５７］
さらに抗ＨＣＶ薬を含む［５６］に記載の医薬組成物。  
［５８］
前記抗ＨＣＶ薬は、インターフェロン、リバビリン、ＩＬ−２、ＩＬ−６、ＩＬ−１２、１型ヘルパーＴ細胞応答の発生を促す化合物、干渉ＲＮＡ、アンチセンスＲＮＡ、イミキモド、イノシン５’一リン酸脱水素酵素阻害剤、アマンタジン、リマンタジン、リバビリン、バビツキシマブ（Ｂａｖｉｔｕｘｉｍａｂ）、ヒトＣ型肝炎免疫グロブリン（ＣｉｖａｃｉｒＴＭ）、ボセプレビル（ｂｏｃｅｐｒｅｖｉｒ）、テラプレビル（ｔｅｌａｐｒｅｖｉｒ）、エルロチニブ（ｅｒｌｏｔｉｎｉｂ）、ダクラタスビル、シメプレビル、アスナプレビル（ａｓｕｎａｐｒｅｖｉｒ）、バニプレビル（ｖａｎｉｐｒｅｖｉｒ）、ファリタプレビル、ＡＢＴ−４５０、ダノプレビル、ソバプレビル、ＭＫ−５１７２、ベドロプレビル、ＢＺＦ−９６１、ＧＳ−９２５６、ナルラプレビル、ＡＮＡ９７５、ＡＢＴ−２６７、ＥＤＰ２３９、ＰＰＩ−６６８、ＧＳ−５８１６、サマタスビル（ＩＤＸ−７１９）、ＭＫ−８７４２、ＭＫ−８３２５、ＧＳＫ−２３３６８０５、ＰＰＩ−４６１、ＴＭＣ−４３５、ＭＫ−７００９、ＢＩ−２０１３３３５、シルプレビル（ｃｉｌｕｐｒｅｖｉｒ）、ＢＭＳ−６５００３２、ＡＣＨ−１６２５、ＡＣＨ−１０９５、ＶＸ−９８５、ＩＤＸ−３７５、ＶＸ−５００、ＶＸ−８１３、ＰＨＸ−１７６６、ＰＨＸ−２０５４、ＩＤＸ−１３６、ＩＤＸ−３１６、ＥＰ−０１３４２０、ＶＢＹ−３７６、ＴＭＣ−６４９１２８、Ｒ−７１２８、ＰＳＩ−７９７７、ＩＮＸ−１８９、ＩＤＸ−１８４、ＩＤＸ１０２、Ｒ１４７９、ＵＮＸ−０８１８９、ＰＳＩ−６１３０、ＰＳＩ−９３８、ＰＳＩ−８７９、ＨＣＶ−７９６、ＨＣＶ−３７１、ＶＣＨ−９１６、ＶＣＨ−２２２、ＡＮＡ−５９８、ＭＫ−３２８１、ＡＢＴ−３３３、ＡＢＴ−０７２、ＰＦ−００８６８５５４、ＢＩ−２０７１２７、ＧＳ−９１９０、Ａ−８３７０９３、ＪＫＴ−１０９、Ｇｌ−５９７２８、ＧＬ−６０６６７、ＡＺｄ−２７９５、ＴＭＣ６４７０５５又はそれらの組み合わせである［５７］に記載の医薬組成物。
［５９］
前記インターフェロンは、インターフェロンα−２ｂ、ペグ化インターフェロンα、インターフェロンα−２ａ、ペグ化インターフェロンα−２ａ、コンセンサスインターフェロンα、又はインターフェロンγである［５８］に記載の医薬組成物。
［６０］
さらに、少なくとも１種のＨＣＶ阻害剤を含み、前記ＨＣＶ阻害剤はＨＣＶウィルスタンパク質、ＨＣＶ複製又はＨＣＶウィルスタンパク質及びＨＣＶ複製を阻害し、ここで、前記ＨＣＶウィルスタンパク質はヘリカーゼ、プロテイナーゼ、ポリメラーゼ、金属プロテイナーゼ、セリンプロテイナーゼ、非構造タンパク質ＮＳ４Ａ、非構造タンパク質ＮＳ５Ａ又は非構造タンパク質ＮＳ４Ｂであり、前記ＨＣＶ複製がＨＣＶ侵入、ＨＣＶ粒子形成、ＨＣＶ放出、内部リボソーム侵入部位（ＩＲＥＳ）又はイノシン−５’−リン酸脱水素酵素（ＩＭＰＤＨ）である［５６］〜［５９］のいずれか一つに記載の医薬組成物。
［６１］
ＨＣＶウィルスタンパク質、ＨＣＶ複製又はＨＣＶウィルスタンパク質及びＨＣＶ複製を阻害するために用いられ、ここで、前記ＨＣＶウィルスタンパク質がヘリカーゼ、プロテイナーゼ、ポリメラーゼ、金属プロテイナーゼ、セリンプロテイナーゼ、非構造タンパク質ＮＳ４Ａ、非構造タンパク質ＮＳ５Ａ又は非構造タンパク質ＮＳ４Ｂであり、前記ＨＣＶ複製がＨＣＶ侵入、ＨＣＶ粒子形成、ＨＣＶ放出、内部リボソーム侵入部位（ＩＲＥＳ）又はイノシン−５’−リン酸脱水素酵素（ＩＭＰＤＨ）である［１］〜［５５］のいずれか一つに記載の化合物又は［５６］〜［５９］のいずれか一つに記載の医薬組成物。
［６２］
患者におけるＨＣＶ感染症又はＨＣＶ疾患を予防し、処置し、治療し又はその重症度を軽減する上での使用のための［１］〜［５５］のいずれか一つに記載の化合物又は［５６］〜［５９］のいずれか一つに記載の医薬組成物。
［６３］
患者におけるＨＣＶ感染症又はＨＣＶ疾患を予防し、処置し、治療し又はその重症度を軽減するための医薬品を製造するための［１］〜［５５］のいずれか一つに記載の化合物又は［５６］〜［５９］のいずれか一つに記載の医薬組成物の使用。
［６４］
患者における有効治療量の［１］〜［５５］のいずれか一つに記載の化合物又は［５６］〜［５９］のいずれか一つに記載の医薬組成物を投与することを含む患者におけるＨＣＶ感染症又はＨＣＶ疾患を予防し、処置し、治療し又はその重症度を軽減する方法。