【誤訳訂正書】
【提出日】平成28年1月29日(2016.1.29)
【誤訳訂正１】
【訂正対象書類名】特許請求の範囲
【訂正対象項目名】全文
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
構造Ｉ−６、構造Ｉ−８、構造Ｉ−９、構造Ｉ−１０、構造Ｉ−１１、構造Ｉ−１２、構造Ｉ−１３、構造Ｉ−１４、構造Ｉ−１５、構造Ｉ−１６、構造Ｉ−１７、構造Ｉ−１８、構造Ｉ−１９、構造Ｉ−２０、構造Ｉ−２１、構造Ｉ−２２、構造Ｉ−２３、構造Ｉ−２４、構造Ｉ−２５、構造Ｉ−２６、構造Ｉ−２７、構造Ｉ−２８、構造Ｉ−２９、構造Ｉ−３０、構造Ｉ−３１、構造Ｉ−３２及び構造Ｉ−３３からなる群から選択される構造を有する高透過性化合物、その立体異性体又は薬学的に許容される塩：
2012529443.tif 000001
構造 I-6 
2012529443.tif 000002
構造 I-8                          構造 I-9
2012529443.tif 000003
構造 I-10                        構造 I-11
2012529443.tif 000004
構造 I-12                            構造 I-13
2012529443.tif 000005
構造 I-14                      構造 I-15
2012529443.tif 000006
構造 I-16                          構造 I-17
2012529443.tif 000007
構造 I-18                          構造 I-19
2012529443.tif 000008
構造 I-20                      構造 I-21
2012529443.tif 000009
構造 I-22                        構造 I-23
2012529443.tif 000010
2012529443.tif 000011
構造 I-26                      構造 I-27
2012529443.tif 000012
構造 I-28                    構造 I-29
2012529443.tif 000013
構造 I-30                    構造 I-31
2012529443.tif 000014
構造 I-32                    構造 I-33
Ｗは、構造Ｗ−２を表し；
2012529443.tif 000015
ＨＡは、何もない、塩酸塩、臭化水素酸塩、ヨウ化水素酸塩、硝酸、硫酸、二硫酸、リン酸、亜リン酸、ホスホン酸、イソニコチン酸、酢酸、乳酸、サリチル酸、クエン酸、酒石酸、パントテン酸、二酒石酸、アスコルビン酸、コハク酸、マレイン酸、ゲンチジン酸、フマル酸、グルコン酸、グルクロン酸、サッカリン酸、ギ酸、安息香酸、グルタミン酸、メタンスルホン酸、エタンスルホン酸、ベンゼンスルホン酸、ｐ−トルエンスルホン酸、およびパモ酸からなる群から選択され；
Ｒは、何もない、置換アルキルおよび非置換アルキルからなる群から選択され；
Ｒ1は、Ｈ、置換および非置換アルキル、置換および非置換シクロアルキル、置換および非置換ヘテロシクロアルキル、置換および非置換アルキルオキシル、置換および非置換アルケニル、置換および非置換アルキニル、置換および非置換アリール、ならびに置換および非置換ヘテロアリール残基からなる群から選択され；
Ｒ5は、Ｈ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ2、ＣＨ2ＣＨ2ＯＲ6、ＣＨ2ＣＨ2Ｎ（ＣＨ3）2、ＣＨ2ＣＨ2Ｎ（ＣＨ2ＣＨ3）2、Ｃｌ、Ｆ、Ｂｒ、Ｉ、置換および非置換アルキル、置換および非置換シクロアルキル、置換および非置換ヘテロシクロアルキル、置換および非置換アルキルオキシル、置換および非置換シクロアルキルオキシル、置換および非置換アリール、置換および非置換ヘテロアリール、置換および非置換アルキルカルボニル、置換および非置換アルキルアミノ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｗ、Ｌ1−Ｌ4−Ｌ2−Ｗ、ならびにＷからなる群から選択され；
Ｒ6は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｎａ+、Ｋ+、２−オキソ−１−イミダゾリジニル、フェニル、５−インダニル、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−５−イル、４−ヒドロキシ−１，５−ナフチリジン−３−イル、置換および非置換アルキル、置換および非置換シクロアルキル、置換および非置換ヘテロシクロアルキル、置換および非置換アルケニル、置換および非置換アルキニル、置換および非置換アルキルオキシル、置換および非置換シクロアルキルオキシル、置換および非置換アリール、置換および非置換ヘテロアリール、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｗ、−Ｌ1−Ｌ4−Ｌ2−Ｗ、ならびにＷからなる群から選択され；
Ｒ7は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＨ3ＮＨＣ（＝Ｏ）ＣＨ2ＣＨ（ＮＨＲ8）Ｃ（＝Ｏ）、Ｒ5Ｎ＝Ｃ（ＮＨＲ6）ＮＨＣ（＝Ｏ）−、Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ3、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ6、ＰＯ（ＯＲ5）ＯＲ6、置換および非置換アルキル、置換および非置換シクロアルキル、置換および非置換ヘテロシクロアルキル、置換および非置換アルキルオキシル、置換および非置換アルケニル、置換および非置換アルキニル、置換および非置換アリール、置換および非置換ヘテロアリール、置換および非置換アルキルカルボニル、置換および非置換アルキルアミノ、Ｌ1−Ｌ4−Ｌ2−Ｗ、ならびにＣ−（＝Ｏ）−Ｗからなる群から選択され；
Ｒ8は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＨ3、Ｃ2Ｈ5、ＣＦ3、ＣＨ2ＣＨ2Ｆ、ＣＨ2ＣＨ2Ｃｌ、ＣＨ2ＣＨ2Ｂｒ、ＣＨ2ＣＨ2Ｉ、ＣＨ2ＣＨＦ2、ＣＨ2ＣＦ3、ＣＨ2Ｆ、ＣＨ2Ｃｌ、ＣＨ2Ｂｒ、ＣＨ2Ｉ、Ｃ3Ｈ7、Ｃ4Ｈ9、Ｃ5Ｈ11、Ｒ6、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ6、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ2、ＣＨ2Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ2、ＣＨ2ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ2、ＰＯ（ＯＲ5）ＯＲ6、Ｃ（ＣＨ3）2Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ6、ＣＨ（ＣＨ3）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ6、ＣＨ2Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ6、Ｃ（＝Ｏ）−Ｗ、Ｌ1−Ｌ4−Ｌ2−Ｗ、Ｗ、置換および非置換アルキル、置換および非置換シクロアルキル、置換および非置換ヘテロシクロアルキル、置換および非置換ペルフルオロアルキル、置換および非置換アルコキシル、置換および非置換アルキルアミノ、置換および非置換ペルフルオロアルキル、置換および非置換ハロゲン化アルキル、ならびに置換および非置換アルキルカルボニルからなる群から選択され；
Ｒ11及びＲ12は、独立に、何もない、置換アルキルおよび非置換アルキルからなる群から選択され、但し、Ｒ11、Ｒ12およびRの少なくとも一つは置換又は非置換アルキルであり；
Ｘは、何もない、またはＣＨ2から選択され；
Ｘ5は、何もない、Ｃ（＝Ｏ）、ＯＣ（＝Ｏ）、ＣＨ2、ＣＨ、Ｓ、Ｏ、およびＮＲ5からなる群から選択され；
Ｙ1、Ｙ2、Ｙ3、およびＹ4は、独立に、Ｈ、ＯＨ、ＯＷ、ＯＣ（＝Ｏ）Ｗ、Ｌ1−Ｌ4−Ｌ2−Ｗ、ＯＣ（＝Ｏ）ＣＨ3、ＣＨ3、Ｃ2Ｈ5、Ｃ3Ｈ7、Ｃ4Ｈ9、Ｒ6、ＳＯ3Ｒ6、ＣＨ2ＯＲ6、ＣＨ2ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ6、ＣＨ2Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8、ＯＣＨ3、ＯＣ2Ｈ5、ＯＲ6、ＣＨ3ＳＯ2、Ｒ6ＳＯ2、ＣＨ3ＳＯ3、Ｒ6ＳＯ3、ＮＯ2、ＣＮ、ＣＦ3、ＯＣＦ3、ＣＨ2（ＣＨ2）nＮＲ5Ｒ6、ＣＨ2（ＣＨ2）nＯＲ6、ＣＨ（Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ2）ＮＨＲ6、ＣＨ2Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ2、Ｆ、Ｂｒ、Ｉ、Ｃｌ、ＣＨ＝ＣＨＣ（＝Ｏ）ＮＨＣＨ2Ｃ（＝Ｏ）ＯＷ、ＣＨ＝ＣＨＣ（＝Ｏ）ＮＨＣＨ2Ｌ1−Ｌ4−Ｌ2−Ｗ、ＮＲ8Ｃ（＝Ｏ）Ｒ5、ＳＯ2ＮＲ5Ｒ8、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ5、ＳＲ5、置換および非置換ペルフルオロアルキル、置換および非置換アルコキシル、置換および非置換アルキルチオ、置換および非置換アルキルアミノ、置換および非置換ペルフルオロアルキル、置換および非置換ハロゲン化アルキル、ならびに置換および非置換アルキルカルボニルからなる群から選択され、ｎは、０および整数からなる群から選択され；
Ｌ1は、何もない、Ｏ、Ｓ、−Ｏ−Ｌ3−、−Ｓ−Ｌ3−、−Ｎ（Ｌ3）−、−Ｎ（Ｌ3）−ＣＨ2−Ｏ、−Ｎ（Ｌ3）−ＣＨ2−Ｎ（Ｌ5）−、−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ（Ｌ3）−Ｏ、および−Ｓ−ＣＨ（Ｌ3）−Ｏ−からなる群から選択され；
Ｌ2は、何もない、Ｏ、Ｓ、−Ｏ−Ｌ3−、−Ｓ−Ｌ3−、−Ｎ（Ｌ3）−、−Ｎ（Ｌ3）−ＣＨ2−Ｏ、−Ｎ（Ｌ3）−ＣＨ2−Ｎ（Ｌ5）−、−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ（Ｌ3）−Ｏ、−Ｓ−ＣＨ（Ｌ3）−Ｏ−、−Ｏ−Ｌ3−、−Ｎ−Ｌ3−、−Ｓ−Ｌ3−、−Ｎ（Ｌ3）−Ｌ5−、およびＬ3からなる群から選択され；
Ｌ4は、Ｃ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、
2012529443.tif 000016
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および
2012529443.tif 000018
からなる群から選択され；
Ｌ1、Ｌ2、およびＬ4の各々について、Ｌ3およびＬ5は、独立に、何もない、Ｈ、ＣＨ2Ｃ（＝Ｏ）ＯＬ6、置換および非置換アルキル、置換および非置換シクロアルキル、置換および非置換ヘテロシクロアルキル、置換および非置換アリール、置換および非置換ヘテロアリール、置換および非置換アルコキシル、置換および非置換アルキルチオ、置換および非置換アルキルアミノ、置換および非置換ペルフルオロアルキル、ならびに置換および非置換ハロゲン化アルキルからなる群から選択され、ここで炭素または水素は、さらに、独立に、Ｏ、Ｓ、Ｐ、または他の薬学的に許容される基により置換されていてもよく；
Ｌ6は、独立に、Ｈ、ＯＨ、Ｃｌ、Ｆ、Ｂｒ、Ｉ、置換および非置換アルキル、置換および非置換シクロアルキル、置換および非置換ヘテロシクロアルキル、置換および非置換アリール、置換および非置換ヘテロアリール、置換および非置換アルコキシル、置換および非置換アルキルチオ、置換および非置換アルキルアミノ、置換および非置換ペルフルオロアルキル、ならびに置換および非置換ハロゲン化アルキルからなる群から選択され、ここで炭素または水素は、さらに、独立に、Ｏ、Ｓ、Ｎ、ＣＨ＝ＣＨ、Ｃ≡Ｃ、アリール、ヘテロアリール、または環状基により置換されていてもよい。
【請求項２】
請求項１に記載の高透過性化合物および薬学的に許容される担体を含む、医薬組成物。
【請求項３】
前記薬学的に許容される担体が、極性である、請求項２に記載の医薬組成物。
【請求項４】
前記薬学的に許容される担体が、アルコール、アセトン、エステル、水、および水溶液からなる群から選択される、請求項２に記載の医薬組成物。
【請求項５】
請求項１に記載の高透過性化合物を含む医薬組成物であって、該医薬組成物が生物学的障壁に投与される場合、請求項１に記載の高透過性化合物が生物学的障壁を透過する、前記医薬組成物。
【請求項６】
生物学的被験体の状態を治療するための、請求項５に記載の医薬組成物。
【請求項７】
前記状態が、痛み、傷害、および微生物に関連する状態からなる群から選択される、請求項６に記載の医薬組成物。
【請求項８】
前記微生物に関連する状態が、細菌に関連する状態、原虫に関連する状態、真菌に関連する状態、およびウイルスにより引き起こされる状態からなる群から選択される、請求項７に記載の医薬組成物。
【請求項９】
前記細菌に関連する状態が、感染症、ペスト、腺ペストおよび肺ペスト、炭疽、皮膚炭疽、肺炭疽および胃腸炭疽、ライム病、ブルセラ症、百日咳、急性腸炎、呼吸器感染症、オウム病、非淋菌性尿道炎、トラコーマ、新生児の封入体結膜炎、性病性リンパ肉芽腫、偽膜性大腸炎、ガス壊疽、食中毒、嫌気性蜂巣炎、ジフテリア、乳児の髄膜炎、出血性大腸炎、溶血性尿毒症症候群、野兎病、肺炎、気管支炎、消化性潰瘍、レジオネラ病、ポンティアック熱、レプトスピラ症、リステリア症、ハンセン病、結核、マイコプラズマ肺炎、淋病、新生児眼炎、化膿性関節炎、髄膜炎菌性疾患、ウォーターハウス−フリーデリクセン症候群、ロッキー山紅斑熱、腸チフス型サルモネラ症、胃腸炎および全腸炎によるサルモネラ症、細菌性赤痢／細菌性赤痢、膀胱炎、髄膜炎および敗血症、子宮内膜炎、中耳炎、副鼻腔炎、梅毒、壊死性筋膜炎、連鎖球菌性咽頭炎、猩紅熱、リウマチ熱、膿痂疹、丹毒、産褥熱、ならびにコレラからなる群から選択される、請求項８に記載の医薬組成物。
【請求項１０】
前記感染症状態が、肝臓、肺、胃、脳、腎臓、心臓、耳、目、鼻、口、舌、結腸、膵臓、胆嚢、十二指腸、直腸胃、結直腸、腸、静脈、呼吸器系、血管、直腸肛門、および肛門掻痒からなる群から選択される器官の感染症状態、呼吸器感染症、上気道感染症、尿路感染症、院内感染症、緑膿菌感染症、コアグラーゼ陽性ブドウ球菌感染症、皮膚感染症、中毒症、急性細菌性心内膜炎、敗血症、壊死性肺炎、インプラント補綴の感染症、ならびに敗血症および肺炎による日和見感染症からなる群から選択される、請求項９に記載の医薬組成物。
【請求項１１】
前記原虫に関連する状態が、マラリア、睡眠病、およびトキソプラズマ症からなる群から選択される、請求項８に記載の医薬組成物。
【請求項１２】
前記真菌に関連する状態が、アスペルギルス症、ブラストミセス症、白癬、カンジダ症、コクシジオイデス症、クリプトコッカス症、ヒストプラズマ症、パラコクシジオイデス症、スポロトリクム症、および接合菌症からなる群から選択される、請求項８に記載の医薬組成物。
【請求項１３】
前記ウイルスに関連する状態が、インフルエンザ、黄熱病、およびＡＩＤＳからなる群から選択される、請求項８に記載の医薬組成物。
【誤訳訂正２】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００４７
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００４７】
明細書中に特に明示しない限り、Ｙは、Ｈ、ＯＨ、ＮＨＣＨＯ、ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ6、ＯＣ（＝Ｏ）ＣＨ3、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ6、ＯＣＨ3、ＯＣ2Ｈ5、ＯＲ6、ＣＨ3、Ｃ2Ｈ5、Ｒ6、ＣＨ3ＳＯ3、Ｒ6ＳＯ3、ＮＯ2、ＣＮ、ＣＦ3、Ｃ2Ｆ5、Ｃ3Ｆ7、ＯＣＦ3、ＯＣ2Ｆ5、ＯＣ3Ｆ7、Ｆ、Ｂｒ、Ｉ、Ｃｌ、ならびに置換および非置換アルキルオキシルからなる群から選択され；
【化２】
2012529443.tif 000019
は、構造ＮＳ−１、構造ＮＳ−２、構造ＮＳ−３、構造ＮＳ−４、および構造ＮＳ−５：    
【化３】
2012529443.tif 000020
構造ＮＳ−１    構造ＮＳ−２    構造ＮＳ−３    構造ＮＳ−４    構造ＮＳ−５
からなる群から選択され；
Ｘ1は、Ｈ、ＯＨ、ＯＣＨ3、ＯＣ2Ｈ5、ＯＲ6、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ2、ＣＨ2ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ2、ＣＨ2ＯＣ（＝Ｏ）ＣＨ3、ＣＨ2ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ6、ＯＣ（＝Ｏ）ＣＨ3、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ6、ＣＨ2ＯＣＨ3、ＣＨ3、Ｃ2Ｈ5、Ｒ6、Ｃｌ、Ｆ、Ｂｒ、Ｉ、ＨＣ＝ＣＨＣＨ3、ＨＣ＝ＣＨ2、ＣＨ2ＯＣＨ3、ＣＨ2ＯＲ6、Ｓ（ＣＨ2）n−ＮＨＲ7、構造Ｘ1−１、構造Ｘ1−２、構造Ｘ1−３、構造Ｘ1−４、構造Ｘ1−５、構造Ｘ1−６、構造Ｘ1−７、構造Ｘ1−８、構造Ｘ1−９、構造Ｘ1−１０、構造Ｘ1−１１、構造Ｘ1−１２、構造Ｘ1−１３、構造Ｘ1−１４、構造Ｘ1−１５、構造Ｘ1−１６、構造Ｘ1−１７、構造Ｘ1−１８、構造Ｘ1−１９、構造Ｘ1−２０、構造Ｘ1−２１、構造Ｘ1−２２、構造Ｘ1−２３、構造Ｘ1−２４、構造Ｘ1−２５、構造Ｘ1−２６、構造Ｘ1−２７、構造Ｘ1−２８、構造Ｘ1−２９、構造Ｘ1−３０、構造Ｘ1−３１、構造Ｘ1−３２、構造Ｘ1−３３、構造Ｘ1−３４、構造Ｘ1−３５、構造Ｘ1−３６、構造Ｘ1−３７、構造Ｘ1−３８、構造Ｘ1−３９、構造Ｘ1−４０、構造Ｘ1−４１、構造Ｘ1−４２、構造Ｘ1−４３、構造Ｘ1−４４、構造Ｘ1−４５、構造Ｘ1−４６、構造Ｘ1−４７、構造Ｘ1−４８、構造Ｘ1−４９、構造Ｘ1−５０、構造Ｘ1−５１、構造Ｘ1−５２、構造Ｘ1−５３、構造Ｘ1−５４、構造Ｘ1−５５、構造Ｘ1−５６、構造Ｘ1−５７、構造Ｘ1−５８、構造Ｘ1−５９、構造Ｘ1−６０、構造Ｘ1−６１、構造Ｘ1−６２、構造Ｘ1−６３、構造Ｘ1−６４、構造Ｘ1−６５、構造Ｘ1−６６、構造Ｘ1−６７、構造Ｘ1−６８、構造Ｘ1−６９、構造Ｘ1−７０、構造Ｘ1−７１、構造Ｘ1−７２、構造Ｘ1−７３、構造Ｘ1−７４、構造Ｘ1−７５、構造Ｘ1−７６、構造Ｘ1−７７、構造Ｘ1−７８、構造Ｘ1−７９、構造Ｘ1−８０、構造Ｘ1−８１、および構造Ｘ1−８２からなる群から選択され；
【化４】
2012529443.tif 000021
構造Ｘ1−１                  構造Ｘ1−２                  構造Ｘ1−３
【化５】
2012529443.tif 000022
構造Ｘ1−４                              構造Ｘ1−５
【化６】
2012529443.tif 000023
構造Ｘ1−６              構造Ｘ1−７                  構造Ｘ1−８
【化７】
2012529443.tif 000024
構造Ｘ1−９                          構造Ｘ1−１０
【化８】
2012529443.tif 000025
構造Ｘ1−１１                        構造Ｘ1−１２
【化９】
2012529443.tif 000026
構造Ｘ1−１３                                構造Ｘ1−１４
【化１０】
2012529443.tif 000027
構造Ｘ1−１５                                構造Ｘ1−１６
【化１１】
2012529443.tif 000028
構造Ｘ1−１７                                構造Ｘ1−１８
【化１２】
2012529443.tif 000029
構造Ｘ1−１９                              構造Ｘ1−２０
【化１３】
2012529443.tif 000030
構造Ｘ1−２１                        構造Ｘ1−２２
【化１４】
2012529443.tif 000031
構造Ｘ1−２３                          構造Ｘ1−２４
【化１５】
2012529443.tif 000032
構造Ｘ1−２５                          構造Ｘ1−２６
【化１６】
2012529443.tif 000033
構造Ｘ1−２７                                  構造Ｘ1−２８
【化１７】
2012529443.tif 000034
構造Ｘ1−２９                  構造Ｘ1−３０
【化１８】
2012529443.tif 000035
構造Ｘ1−３１                    構造Ｘ1−３２
【化１９】
2012529443.tif 000036
構造Ｘ1−３３                                構造Ｘ1−３４
【化２０】
2012529443.tif 000037
構造Ｘ1−３５                            構造Ｘ1−３６
【化２１】
2012529443.tif 000038
構造Ｘ1−３７                                  構造Ｘ1−３８
【化２２】
2012529443.tif 000039
構造Ｘ1−３９                                構造Ｘ1−４０
【化２３】
2012529443.tif 000040
構造Ｘ1−４１          構造Ｘ1−４２          構造Ｘ1−４３
【化２４】
2012529443.tif 000041
構造Ｘ1−４４                                構造Ｘ1−４５
【化２５】
2012529443.tif 000042
構造Ｘ1−４６                                構造Ｘ1−４７
【化２６】
2012529443.tif 000043
構造Ｘ1−４８                              構造Ｘ1−４９
【化２７】
2012529443.tif 000044
構造Ｘ1−５０                                構造Ｘ1−５１
【化２８】
2012529443.tif 000045
構造Ｘ1−５２            構造Ｘ1−５３                  構造Ｘ1−５４
【化２９】
2012529443.tif 000046
構造Ｘ1−５５              構造Ｘ1−５６                構造Ｘ1−５７
【化３０】
2012529443.tif 000047
構造Ｘ1−５８                                  構造Ｘ1−５９
【化３１】
2012529443.tif 000048
構造Ｘ1−６０                                  構造Ｘ1−６１
【化３２】
2012529443.tif 000049
構造Ｘ1−６２        構造Ｘ1−６３          構造Ｘ1−６４
【化３３】
2012529443.tif 000050
構造Ｘ1−６５                                構造Ｘ1−６６
【化３４】
2012529443.tif 000051
構造Ｘ1−６７                        構造Ｘ1−６８
【化３５】
2012529443.tif 000052
構造Ｘ1−６９                                      構造Ｘ1−７０
【化３６】
2012529443.tif 000053
構造Ｘ1−７１                                構造Ｘ1−７２
【化３７】
2012529443.tif 000054
構造Ｘ1−７３                              構造Ｘ1−７４
【化３８】
2012529443.tif 000055
構造Ｘ1−７５                                  構造Ｘ1−７６
【化３９】
2012529443.tif 000056
構造Ｘ1−７７                          構造Ｘ1−７８
【化４０】
2012529443.tif 000057
構造Ｘ1−７９                                        構造Ｘ1−８０
【化４１】
2012529443.tif 000058
構造Ｘ1−８１                                構造Ｘ1−８２、
Ｙと一緒になったＲｓ−は、Ｒ6ＯＣＨ2Ｃ（Ｒ5）＝である、または単独で、Ｒ6ＯＯＣＣＨ（ＮＨＲ7）（ＣＨ2）nＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、Ｒ6ＯＯＣＣＨ（ＮＨＲ7）（ＣＨ2）nＳＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＣＦ3ＳＣＨ2Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＣＦ3ＣＨ2Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＣＨＦ2ＳＣＨ2Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＣＨ2ＦＳＣＨ2Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＮＨ2Ｃ（＝Ｏ）ＣＨＦＳ−ＣＨ2Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、Ｒ7ＮＨＣＨ（Ｃ（＝Ｏ）ＯＷ）ＣＨ2ＳＣＨ2Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、Ｒ7ＮＨＣＨ（Ｌ1−Ｌ4−Ｌ2−Ｗ）ＣＨ2ＳＣＨ2Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＣＮＣＨ2ＳＣＨ2Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＣＨ3（ＣＨ2）nＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、Ｒ7Ｎ＝ＣＨＮＲ7ＣＨ2ＣＨ2Ｓ−、Ｒ7Ｎ＝Ｃ（ＮＨＲ7）ＮＨＣ（＝Ｏ）−、Ｒ7Ｎ＝Ｃ（ＮＨＲ7）ＮＨＣ（＝Ｏ）ＣＨ2、ＣＨ3Ｃ（Ｃｌ）＝ＣＨＣＨ2ＳＣＨ2Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、（ＣＨ3）2Ｃ（ＯＲ6）−、ＣＮＣＨ2Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＣＮＣＨ2ＣＨ2Ｓ−、Ｒ7ＨＮ＝ＣＨ（ＮＲ7）ＣＨ2ＣＨ2Ｓ−、ＣＨ2＝ＣＨＣＨ2ＳＣＨ2Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＣＨ3ＣＨ（ＯＨ）−、ＣＨ3ＣＨ（ＯＲ8）−、ＣＨ3ＣＨ（Ｙ1）−、（ＣＨ3）2ＣＨ−、ＣＨ3ＣＨ2−、ＣＨ3（ＣＨ2）nＣＨ＝ＣＨ（ＣＨ2）mＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、構造Ｒｓ−１、構造Ｒｓ−２、構造Ｒｓ−３、構造Ｒｓ−４、構造Ｒｓ−５、構造Ｒｓ−６、構造Ｒｓ−７、構造Ｒｓ−８、構造Ｒｓ−９、構造Ｒｓ−１０、構造Ｒｓ−１１、構造Ｒｓ−１２、構造Ｒｓ−１３、構造Ｒｓ−１４、構造Ｒｓ−１５、構造Ｒｓ−１６、構造Ｒｓ−１７、構造Ｒｓ−１８、構造Ｒｓ−１９、構造Ｒｓ−２０、構造Ｒｓ−２１、構造Ｒｓ−２２、構造Ｒｓ−２３、構造Ｒｓ−２４、構造Ｒｓ−２５、構造Ｒｓ−２６、構造Ｒｓ−２７、構造Ｒｓ−２８、構造Ｒｓ−２９、構造Ｒｓ−３０、構造Ｒｓ−３１、構造Ｒｓ−３２、構造Ｒｓ−３３、構造Ｒｓ−３４、構造Ｒｓ−３５、構造Ｒｓ−３６、構造Ｒｓ−３７、構造Ｒｓ−３８、構造Ｒｓ−３９、構造Ｒｓ−４０、構造Ｒｓ−４１、構造Ｒｓ−４２、構造Ｒｓ−４３、構造Ｒｓ−４４、構造Ｒｓ−４５、および構造Ｒｓ−４６からなる群から選択され；
【化４２】
2012529443.tif 000059
構造Ｒｓ−１                                  構造Ｒｓ−２
【化４３】
2012529443.tif 000060
構造Ｒｓ−３                                  構造Ｒｓ−４
【化４４】
2012529443.tif 000061
構造Ｒｓ−５                            構造Ｒｓ−６
【化４５】
2012529443.tif 000062
構造Ｒｓ−７                                構造Ｒｓ−８
【化４６】
2012529443.tif 000063
構造Ｒｓ−９                          構造Ｒｓ−１０
【化４７】
2012529443.tif 000064
構造Ｒｓ−１１                        構造Ｒｓ−１２
【化４８】
2012529443.tif 000065
構造Ｒｓ−１３                          構造Ｒｓ−１４
【化４９】
2012529443.tif 000066
構造Ｒｓ−１５                          構造Ｒｓ−１６
【化５０】
2012529443.tif 000067
構造Ｒｓ−１７                          構造Ｒｓ−１８
【化５１】
2012529443.tif 000068
構造Ｒｓ−１９                          構造Ｒｓ−２０
【化５２】
2012529443.tif 000069
構造Ｒｓ−２１                        構造Ｒｓ−２２
【化５３】
2012529443.tif 000070
構造Ｒｓ−２３                        構造Ｒｓ−２４
【化５４】
2012529443.tif 000071
構造Ｒｓ−２５                        構造Ｒｓ−２６
【化５５】
2012529443.tif 000072
構造Ｒｓ−２７                              構造Ｒｓ−２８
【化５６】
2012529443.tif 000073
構造Ｒｓ−２９                          構造Ｒｓ−３０
【化５７】
2012529443.tif 000074
構造Ｒｓ−３１                            構造Ｒｓ−３２
【化５８】
2012529443.tif 000075
構造Ｒｓ−３３                              構造Ｒｓ−３４
【化５９】
2012529443.tif 000076
構造Ｒｓ−３５                                構造Ｒｓ−３６
【化６０】
2012529443.tif 000077
構造Ｒｓ−３７                                構造Ｒｓ−３８
【化６１】
2012529443.tif 000078
構造Ｒｓ−３９                                構造Ｒｓ−４０
【化６２】
2012529443.tif 000079
構造Ｒｓ−４１                                    構造Ｒｓ−４２
【化６３】
2012529443.tif 000080
構造Ｒｓ−４３                                    構造Ｒｓ−４４
【化６４】
2012529443.tif 000081
構造Ｒｓ−４５                                    構造Ｒｓ−４６；
Ｗは、Ｈ、置換および非置換アルキル、置換および非置換シクロアルキル、置換および非置換ヘテロシクロアルキル、置換および非置換アルキルオキシ、置換および非置換アルケニル、置換および非置換アルキニル、置換および非置換アリール、置換および非置換ヘテロアリール、プロトン化可能なアミン基、薬学的に許容される置換および非置換第一級アミン基、構造Ｗａ、構造Ｗ−１、構造Ｗ−２、構造Ｗ−３、構造Ｗ−４、構造Ｗ−５、構造Ｗ−６、構造Ｗ−７、構造Ｗ−８、構造Ｗ−９、構造Ｗ−１０、構造Ｗ−１１、構造Ｗ−１２、構造Ｗ−１３、構造Ｗ−１４、構造Ｗ−１５、構造Ｗ−１６、構造Ｗ−１７、および構造Ｗ−１８からなる群から選択され；
【化６５】
2012529443.tif 000082
構造Ｗａ          構造Ｗ−１          構造Ｗ−２            構造Ｗ−３
【化６６】
2012529443.tif 000083
構造Ｗ−４                構造Ｗ−５                構造Ｗ−６
【化６７】
2012529443.tif 000084
構造Ｗ−７                      構造Ｗ−８                構造Ｗ−９
【化６８】
2012529443.tif 000085
構造Ｗ−１０                  構造Ｗ−１１                構造Ｗ−１２
【化６９】
2012529443.tif 000086
構造Ｗ−１３                  構造Ｗ−１４                構造Ｗ−１５
【化７０】
2012529443.tif 000087
構造Ｗ−１６                  構造Ｗ−１７                構造Ｗ−１８；
Ｚは、ＣＨ2、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ2、ＮＨ、ＮＲ6、ＣＨＣＨ3、ＣＨＣＨ2ＣＨ3、ＣＨＲ6、Ｒ6、−Ｃ（＝Ｏ）−、およびＯからなる群から選択され；
ＡＡは、任意のアミノ酸を表し；
ｍおよびｎの各々は、独立に、０および整数、例えば、０、１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１、１２、１３、１４、１５、１６、１７、１８、１９、２０、．．．からなる群から選択され；
ＨＡは、何もない、および薬学的に許容される酸、例えば、塩酸塩、臭化水素酸塩、ヨウ化水素酸塩、硝酸、硫酸（ｓｕｌｆｕｒｉｃ  ａｃｉｄ）、二硫酸、リン酸、亜リン酸、ホスホン酸、イソニコチン酸、酢酸、乳酸、サリチル酸、クエン酸、酒石酸、パントテン酸、二酒石酸、アスコルビン酸、コハク酸、マレイン酸、ゲンチジン酸、フマル酸、グルコン酸、グルクロン酸（ｇｌｕｃｕｒｏｎｉｃ  ａｃｉｄ）、サッカリン酸、ギ酸、安息香酸、グルタミン酸、メタンスルホン酸、エタンスルホン酸、ベンゼンスルホン酸、ｐ−トルエンスルホン酸、およびパモ酸からなる群から選択され；
Ｒは、何もない、Ｈ、ＣＨ2Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ6、置換および非置換アルキル、置換および非置換シクロアルキル、置換および非置換ヘテロシクロアルキル、置換および非置換アルコキシル、置換および非置換ペルフルオロアルキル、置換および非置換ハロゲン化アルキル、置換および非置換アルケニル、置換および非置換アルキニル、置換および非置換アリール、ならびに置換および非置換ヘテロアリールからなる群から選択され、ここでＲ中の任意のＣＨ2は、Ｏ、Ｓ、Ｐ、ＮＲ6、または任意の他の薬学的に許容される基によりさらに置換されていてもよく；
Ｒ1〜Ｒ3は、独立に、Ｈ、置換および非置換アルキル、置換および非置換シクロアルキル、置換および非置換ヘテロシクロアルキル、置換および非置換アルキルオキシル、置換および非置換アルケニル、置換および非置換アルキニル、置換および非置換アリール、ならびに置換および非置換ヘテロアリール残基からなる群から選択され；
Ｒ5およびＲ35は、独立に、Ｈ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ2、ＣＨ2ＣＨ2ＯＲ6、ＣＨ2ＣＨ2Ｎ（ＣＨ3）2、ＣＨ2ＣＨ2Ｎ（ＣＨ2ＣＨ3）2、Ｃｌ、Ｆ、Ｂｒ、Ｉ、置換および非置換アルキル、置換および非置換シクロアルキル、置換および非置換ヘテロシクロアルキル、置換および非置換アルキルオキシル、置換および非置換シクロアルキルオキシル、置換および非置換アリール、置換および非置換ヘテロアリール、置換および非置換アルキルカルボニル、置換および非置換アルキルアミノ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｗ、Ｌ1−Ｌ4−Ｌ2−Ｗ、ならびにＷからなる群から選択され；
Ｒ6、Ｒ36、およびＲ46は、独立に、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｎａ+、Ｋ+、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ5、２−オキソ−１−イミダゾリジニル、フェニル、５−インダニル、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−５−イル、４−ヒドロキシ−１，５−ナフチリジン−３−イル、置換および非置換アルキル、置換および非置換シクロアルキル、置換および非置換ヘテロシクロアルキル、置換および非置換アルケニル、置換および非置換アルキニル、置換および非置換アルキルオキシル、置換および非置換シクロアルキルオキシル、置換および非置換アリール、置換および非置換ヘテロアリール、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｗ、−Ｌ1−Ｌ4−Ｌ2−Ｗ、ならびにＷからなる群から選択され；
Ｒ7およびＲ37は、独立に、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＨ3ＮＨＣ（＝Ｏ）ＣＨ2ＣＨ（ＮＨＲ8）Ｃ（＝Ｏ）、Ｒ5Ｎ＝Ｃ（ＮＨＲ6）ＮＨＣ（＝Ｏ）−、Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ3、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ6、ＰＯ（ＯＲ5）ＯＲ6、置換および非置換アルキル、置換および非置換シクロアルキル、置換および非置換ヘテロシクロアルキル、置換および非置換アルキルオキシル、置換および非置換アルケニル、置換および非置換アルキニル、置換および非置換アリール、置換および非置換ヘテロアリール、置換および非置換アルキルカルボニル、置換および非置換アルキルアミノ、Ｌ1−Ｌ4−Ｌ2−Ｗ、ならびにＣ−（＝Ｏ）−Ｗからなる群から選択され；
Ｒ8およびＲ38は、独立に、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＨ3、Ｃ2Ｈ5、ＣＦ3、ＣＨ2ＣＨ2Ｆ、ＣＨ2ＣＨ2Ｃｌ、ＣＨ2ＣＨ2Ｂｒ、ＣＨ2ＣＨ2Ｉ、ＣＨ2ＣＨＦ2、ＣＨ2ＣＦ3、ＣＨ2Ｆ、ＣＨ2Ｃｌ、ＣＨ2Ｂｒ、ＣＨ2Ｉ、ＣＨ2ＮＲ6Ｒ7、ＣＨ（ＮＨＲ7）ＣＨ2Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ2、Ｃ3Ｈ7、Ｃ4Ｈ9、Ｃ5Ｈ11、Ｒ6、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ6、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ2、ＣＨ2Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ2、ＣＨ2ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ2、ＰＯ（ＯＲ5）ＯＲ6、Ｃ（ＣＨ3）2Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ6、ＣＨ（ＣＨ3）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ6、ＣＨ2Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ6、Ｃ（＝Ｏ）−Ｗ、Ｌ1−Ｌ4−Ｌ2−Ｗ、Ｗ、置換および非置換ペルフルオロアルキル、置換および非置換アルキル、置換および非置換シクロアルキル、置換および非置換ヘテロシクロアルキル、置換および非置換アルコキシル、置換および非置換アルキルアミノ、置換および非置換ペルフルオロアルキル、置換および非置換ハロゲン化アルキル、ならびに置換および非置換アルキルカルボニルからなる群から選択され；
Ｒ11〜Ｒ16は、独立に、何もない、Ｈ、ＣＨ2Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ11、置換および非置換アルキル、置換および非置換シクロアルキル、置換および非置換ヘテロシクロアルキル、置換および非置換アルコキシル、置換および非置換ペルフルオロアルキル、置換および非置換ハロゲン化アルキル、置換および非置換アルケニル、置換および非置換アルキニル、置換および非置換アリール、ならびに置換および非置換ヘテロアリールからなる群から選択され；
Ｘ2は、Ｈ、Ｃ（＝Ｏ）、Ｃ（＝Ｓ）、ＣＨ2（ＣＨ2）nＯＲ8、Ｃｌ、Ｆ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ2、ＣＮ、ＣＦ3、Ｃ2Ｆ5、Ｃ3Ｆ7、ＯＣＦ3、ＯＣ2Ｆ5、ＮＨ2、ＮＨＲ6、ＣＨ3、Ｃ2Ｈ5、Ｒ6、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ2、ＣＨ2ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ2、ＣＨ2Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ5、ＣＨ2（ＣＨ2）nＮ（ＣＨ3）2、ＣＨ2（ＣＨ2）nＳＯ3Ｒ5、置換および非置換アルキル、置換および非置換シクロアルキル、置換および非置換ヘテロシクロアルキル、置換および非置換ペルフルオロアルキル、置換および非置換アルキル、置換および非置換アルキルチオ、置換および非置換アルキルアミノ、ならびに置換および非置換アルキルオキシルからなる群から選択され；
Ｘ3は、Ｈ、Ｎ3、ＳＯ3Ｗ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＯＨ、ＯＣＨ3、ＯＲ6、ＣＨ3、Ｒ6、Ｃ（＝Ｏ）、Ｃ（＝Ｓ）、Ｃ（＝Ｏ）ＯＷ、ＯＷ、Ｌ1−Ｌ4−Ｌ2−Ｗ、およびＩからなる群から選択され；
Ｘ4は、Ｎ、ＣＨ、およびＣＹ1からなる群から選択され；
Ｘ5およびＸ35は、独立に、何もない、Ｃ（＝Ｏ）、Ｃ（＝Ｓ）、ＯＣ（＝Ｏ）、ＣＨ2、ＣＨ、Ｓ、Ｏ、およびＮＲ5からなる群から選択され；
Ｙ1、Ｙ31、Ｙ2、Ｙ32、Ｙ3、およびＹ4は、独立に、Ｈ、ＯＨ、ＯＷ、ＯＣ（＝Ｏ）Ｗ、Ｌ1−Ｌ4−Ｌ2−Ｗ、ＯＣ（＝Ｏ）ＣＨ3、ＣＨ3、Ｃ2Ｈ5、Ｃ3Ｈ7、Ｃ4Ｈ9、Ｒ6、ＳＯ3Ｒ6、ＣＨ2ＯＲ6、ＣＨ2ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ6、ＣＨ2Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8、ＯＣＨ3、ＯＣ2Ｈ5、ＯＲ6、ＣＨ3ＳＯ2、Ｒ6ＳＯ2、ＣＨ3ＳＯ3、Ｒ6ＳＯ3、ＮＯ2、ＣＮ、ＣＦ3、ＯＣＦ3、ＣＨ2（ＣＨ2）nＮＲ5Ｒ6、ＣＨ2（ＣＨ2）nＯＲ6、ＣＨ（Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ2）ＮＨＲ6、ＣＨ2Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ2、Ｆ、Ｂｒ、Ｉ、Ｃｌ、ＣＨ＝ＣＨＣ（＝Ｏ）ＮＨＣＨ2Ｃ（＝Ｏ）ＯＷ、ＣＨ＝ＣＨＣ（＝Ｏ）ＮＨＣＨ2Ｌ1−Ｌ4−Ｌ2−Ｗ、ＮＲ8Ｃ（＝Ｏ）Ｒ5、ＳＯ2ＮＲ5Ｒ8、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ5、ＳＲ5、置換および非置換ペルフルオロアルキル、置換および非置換アルコキシル、置換および非置換アルキルチオ、置換および非置換アルキルアミノ、置換および非置換ペルフルオロアルキル、置換および非置換ハロゲン化アルキル、ならびに置換および非置換アルキルカルボニルからなる群から選択され；
Ｌ1は、何もない、Ｏ、Ｓ、−Ｏ−Ｌ3−、−Ｓ−Ｌ3−、−Ｎ（Ｌ3）−、−Ｎ（Ｌ3）−ＣＨ2−Ｏ、−Ｎ（Ｌ3）−ＣＨ2−Ｎ（Ｌ5）−、−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ（Ｌ3）−Ｏ、および−Ｓ−ＣＨ（Ｌ3）−Ｏ−からなる群から選択され；
Ｌ2は、何もない、Ｏ、Ｓ、−Ｏ−Ｌ3−、−Ｓ−Ｌ3−、−Ｎ（Ｌ3）−、−Ｎ（Ｌ3）−ＣＨ2−Ｏ、−Ｎ（Ｌ3）−ＣＨ2−Ｎ（Ｌ5）−、−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ（Ｌ3）−Ｏ、−Ｓ−ＣＨ（Ｌ3）−Ｏ−、−Ｏ−Ｌ3−、−Ｎ−Ｌ3−、−Ｓ−Ｌ3−、−Ｎ（Ｌ3）−Ｌ5−、およびＬ3からなる群から選択され；
Ｌ4は、Ｃ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、
【化７１】
2012529443.tif 000088
【化７２】
2012529443.tif 000089
および
【化７３】
2012529443.tif 000090
からなる群から選択され；
Ｌ1、Ｌ2、およびＬ4の各々について、Ｌ3およびＬ5は、独立に、何もない、Ｈ、ＣＨ2Ｃ（＝Ｏ）ＯＬ6、置換および非置換アルキル、置換および非置換シクロアルキル、置換および非置換ヘテロシクロアルキル、置換および非置換アリール、置換および非置換ヘテロアリール、置換および非置換アルコキシル、置換および非置換アルキルチオ、置換および非置換アルキルアミノ、置換および非置換ペルフルオロアルキル、ならびに置換および非置換ハロゲン化アルキルからなる群から選択され、ここで任意の炭素または水素は、さらに、独立に、Ｏ、Ｓ、Ｐ、ＮＬ3、または任意の他の薬学的に許容される基により置換されていてもよく；
Ｌ6は、独立に、Ｈ、ＯＨ、Ｃｌ、Ｆ、Ｂｒ、Ｉ、置換および非置換アルキル、置換および非置換シクロアルキル、置換および非置換ヘテロシクロアルキル、置換および非置換アリール、置換および非置換ヘテロアリール、置換および非置換アルコキシル、置換および非置換アルキルチオ、置換および非置換アルキルアミノ、置換および非置換ペルフルオロアルキル、ならびに置換および非置換ハロゲン化アルキルからなる群から選択され、ここで任意の炭素または水素は、さらに、独立に、Ｏ、Ｓ、Ｎ、Ｐ（Ｏ）ＯＬ6、ＣＨ＝ＣＨ、Ｃ≡Ｃ、ＣＨＬ6、ＣＬ6Ｌ7、アリール、ヘテロアリール、または環状基により置換されていてもよく；
Ｌ7は、独立に、Ｈ、ＯＨ、Ｃｌ、Ｆ、Ｂｒ、Ｉ、置換および非置換アルキル、置換および非置換シクロアルキル、置換および非置換ヘテロシクロアルキル、置換および非置換アリール、置換および非置換ヘテロアリール、置換および非置換アルコキシル、置換および非置換アルキルチオ、置換および非置換アルキルアミノ、置換および非置換ペルフルオロアルキル、ならびに置換および非置換ハロゲン化アルキルからなる群から選択され、ここで任意の炭素または水素は、さらに、独立に、Ｏ、Ｓ、Ｎ、Ｐ（Ｏ）ＯＬ6、ＣＨ＝ＣＨ、Ｃ≡Ｃ、ＣＨＬ6、ＣＬ6Ｌ7、アリール、ヘテロアリール、または環状基により置換されていてもよく；
任意のＣＨ2基は、Ｏ、Ｓ、またはＮＨにより置換されていてもよい。