【手続補正書】
【提出日】平成28年1月13日(2016.1.13)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
対象、例えばヒト対象における中枢神経系（ＣＮＳ）障害、神経障害、代謝障害、または循環器疾患を治療する方法における使用のための、ＣＤＰ−タキサン共役体を含む組成物。
【請求項２】
前記組成物は、前記対象におけるＣＮＳ障害を治療する方法における使用のためのものである、請求項１に記載の組成物。
【請求項３】
前記ＣＮＳ障害は、脊髄症；脳障害；ＣＮＳ感染症；脳炎（例えば、ウイルス性脳炎、細菌性脳炎、寄生虫性脳炎）；髄膜炎（例えば、脊髄膜炎、細菌性髄膜炎、ウイルス性髄膜炎、真菌性髄膜炎）；神経変性疾患（例えば、ハンチントン病；アルツハイマー病；パーキンソン病；多発性硬化症；筋萎縮性側索硬化症；外傷性脳損傷）；メンタルヘルス障害（例えば、統合失調症、うつ病、認知症）；痛みおよび中毒障害；脳腫瘍（例えば、脳実質内腫瘍、脳実質外腫瘍）；成人の脳腫瘍（例えば、神経膠腫、神経膠芽腫）；小児脳腫瘍（例えば、髄芽腫）；認識機能障害；遺伝性疾患（例えば、ハンチントン病、神経線維腫症１型、神経線維腫症２型、テイ・サックス病、結節性硬化症）；頭痛（例えば、緊張性頭痛；片頭痛、群発性頭痛、髄膜炎頭痛、脳動脈瘤およびクモ膜下出血頭痛、脳腫瘍頭痛）；脳卒中（例えば、脳虚血または脳梗塞、一過性脳虚血発作、出血（例えば、動脈瘤性クモ膜下出血、高血圧性出血、他の突然の出血））；てんかん；脊椎疾患（例えば、退行性脊椎疾患（例えば、椎間板ヘルニア病、脊椎管狭窄症、および脊柱不安定性）、外傷性脊椎疾患、脊髄損傷、および脊髄損傷）；水頭症（例えば、交通性または非閉塞性水頭症、非交通性または閉塞性水頭症、成人水頭症、小児水頭症、正常圧水頭症、中脳水道狭窄、腫瘍関連水頭、偽脳腫瘍）；ＣＮＳ血管炎（例えば、中枢神経限局性血管炎、中枢神経系の良性血管障害；アーノルド・キアリ奇形；神経エイズ；網膜疾患（例えば、加齢黄斑変性症、滲出型加齢黄斑変性症、近視性黄斑変性症、網膜色素変性症、増殖網膜症）；内耳障害；熱帯性痙性不全対麻痺症；クモ膜嚢胞；閉込め症候群；トゥレット症状群；癒着性クモ膜炎；意識変容；自律神経ニューロパシー；良性本態性振戦；脳異常；神経因性膀胱を伴う馬尾症候群；脳浮腫；脳性痙攣；脳血管障害；およびギラン・バレー症候群からなる群から選択される、請求項２に記載の組成物。
【請求項４】
前記組成物は、前記対象における神経障害を治療する方法における使用のためのものである、請求項１に記載の組成物。
【請求項５】
前記神経障害は、頭部外傷；脳卒中；筋萎縮性側索硬化症（ＡＬＳ）；多発性硬化症；ハンチントン病；パーキンソン病；およびアルツハイマー病からなる群から選択される、請求項４に記載の組成物。
【請求項６】
前記組成物は、前記対象における代謝障害を治療する方法における使用のためのものである、請求項１に記載の組成物。
【請求項７】
前記代謝障害は、肥満、糖尿病（例えば、糖尿病、例えば、ＩＩ型糖尿病）、および肥満に関連した障害からなる群から選択される、請求項６に記載の組成物。
【請求項８】
前記肥満に関連した障害は、循環器疾患、例えば、高血圧、アテローム性動脈硬化症、鬱血性心不全、および脂質異常症；脳卒中；胆嚢疾患；骨関節炎；睡眠時無呼吸；生殖障害、例えば、多嚢胞性卵巣症候群；癌、例えば、乳癌、前立腺癌、結腸癌、子宮内膜癌、腎臓癌、および食道癌；静脈瘤；黒色表皮腫；湿疹；運動不耐性；インスリン抵抗性；高血圧；高コレステロール血症；胆石症；骨関節炎；整形外科傷害；インスリン抵抗性、例えば、２型糖尿病およびＸ症候群；メタボリック症候群；血栓塞栓症；うつ病；不安；パニック発作；偏頭痛；月経前症候群（ＰＭＳ）；慢性疼痛状態；線維筋痛；不眠症；衝動性；強迫性障害；過敏性腸症候群（ＩＢＳ）；およびミオクローヌスからなる群から選択される、請求項７に記載の組成物。
【請求項９】
前記組成物は、１つ以上のさらなる治療剤と組み合わせて投与されるものである、請求項６に記載の組成物。
【請求項１０】
前記組成物は、前記対象における循環器疾患を治療する方法における使用のためのものである、請求項１に記載の組成物。
【請求項１１】
前記循環器疾患は、狭心症；不整脈（心房もしくは心室、またはその両方）、または長年の心不全；動脈硬化；アテローム；アテローム性動脈硬化症；心房および心室の両方の肥大を含む心臓肥大；心室瘤または動脈瘤；心筋細胞機能不全；総頸動脈閉塞性疾患；鬱血性心不全；経皮的冠動脈形成術（ＰＴＣＡ）後内皮障害；本態性高血圧、肺高血圧症および二次性高血圧（腎血管性高血圧、慢性糸球体腎炎）を含む高血圧；心筋梗塞；心筋虚血；手足、器官、または組織の末梢閉塞性動脈症；末梢動脈閉塞性疾患（ＰＡＯＤ）；脳、心臓または他の器官もしくは組織の虚血に続く再潅流傷害；再狭窄（例えば、冠動脈インターベンション後）；脳卒中；血栓症；一過性脳虚血発作（ＴＩＡ）；血管閉塞；脈管炎；および血管収縮からなる群から選択されるか、または前記循環器疾患は、心筋症；虚血性心疾患；高コレステロール血症；およびアテローム性動脈硬化症から選択される心臓の炎症性疾患である、請求項１０に記載の組成物。
【請求項１２】
前記組成物は、１つ以上のさらなる治療剤と組み合わせて投与されるものである、請求項１０に記載の組成物。
【請求項１３】
前記１つ以上のさらなる治療剤は、循環器剤を含む、請求項１２に記載の組成物。
【請求項１４】
前記循環器剤は、抗不整脈剤；降圧剤；カルシウムチャネル遮断剤；心停止液；強心剤；血栓溶解剤；硬化剤；血管収縮剤；血管拡張剤；一酸化窒素ドナー；カリウムチャネル遮断剤；ナトリウムチャネル遮断剤；スタチン；およびナトリウム利尿剤からなる群から選択される、請求項１３に記載の組成物。
【請求項１５】
前記１つ以上のさらなる治療剤は、抗血小板剤；血栓溶解剤；抗狭心症薬；利尿剤；血管新生阻害剤および血管遮断剤からなる群から選択される薬剤を含む、請求項１２に記載の組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０８５８
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０８５８】
別の態様では、本発明は、次の共役数を有する、本明細書に記載されるひとつ以上のＣ
ＤＰ−治療剤（例えば、タキサン）共役体を含む粒子、例えば、ナノ粒子を特徴とする：
１または２〜２５；１または２〜２０；１または２〜１５；１または２〜１０；１〜３；
１〜４；１〜５；１〜６；１〜７；１〜１０；２〜３；２〜４；２〜５；２〜６；２〜７
；２〜１０；３〜４；３〜５；３〜６；３〜７；３〜１０；５〜１０；１０〜１５；１５
〜２０；２０〜２５；１〜４０；１〜３０；１〜２０；１〜１５；１０〜４０；１０〜３
０；１０〜２０；１０〜１５；２０〜４０；２０〜３０；または２０〜２５；１〜１００
；２５〜１００；５０〜１００；７５〜１００；２５〜７５、２５〜５０、または５０〜
７５；２５〜４０；２５〜５０；３０〜５０；３０〜４０；または３０〜７５。
本発明の実施形態において、例えば以下の項目が提供される。
（項目１）
対象における癌を治療する方法であって、前記対象は、癌を有し、抗癌剤を受けており
、前記方法は、前記対象に、前記障害を治療するために有効な量で、ＣＤＰ−タキサン共
役体を投与して、それによって前記増殖性障害を治療することを含む、方法。
（項目２）
前記対象は、タキサンを受けている、項目１に記載の方法。
（項目３）
前記タキサンは、パクリタキセルでない、項目１に記載の方法。
（項目４）
前記タキサンは、ドセタキセル、ラロタキセル、またはカバジタキセルである、項目
１に記載の方法。
（項目５）
前記対象は、ヒトである、項目１に記載の方法。
（項目６）
前記タキサンは、リンカーを介して前記ＣＤＰにカップリングされる、項目１に記載
の方法。
（項目７）
前記ＣＤＰ−タキサン共役体は、１つ以上の追加の化学療法剤と組み合わせて投与され
る、項目１に記載の方法。
（項目８）
前記ＣＤＰ−タキサン共役体は、静脈内投与によって投与される、項目１に記載の方
法。
（項目９）
前記癌は、化学療法感受性、化学療法不応性、化学療法耐性、および／または再発性癌
である、項目１に記載の方法。
（項目１０）
ＣＤＰ−タキサン共役体での治療のために対象を特定する方法であって、抗癌剤を受け
ている、癌を有する対象を特定することと、前記障害を治療するために有効な量で、ＣＤ
Ｐ−タキサン共役体を対象に投与して、それによって前記癌を治療することと、を含む、
方法。
（項目１１）
前記対象は、タキサンを受けている、項目１０に記載の方法。
（項目１２）
対象における化学療法感受性、化学療法不応性、化学療法耐性、および／または再発性
癌を治療する方法であって、化学療法感受性、化学療法不応性、化学療法耐性、および／
または再発性癌を治療するために有効な量で、ＣＤＰ−タキサン共役体を対象に投与して
、それによって前記化学療法感受性、前記化学療法不応性、前記化学療法耐性、および／
または前記再発性癌を治療することを含む、方法。
（項目１３）
前記対象は、タキサンを受けている、項目１２に記載の方法。
（項目１４）
前記タキサンは、パクリタキセルでない、項目１２に記載の方法。
（項目１５）
前記タキサンは、ドセタキセル、ラロタキセル、またはカバジタキセルである、項目
１２に記載の方法。
（項目１６）
前記対象は、ヒトである、項目１２に記載の方法。
（項目１７）
前記タキサンは、リンカーを介して前記ＣＤＰにカップリングされる、項目１２に記
載の方法。
（項目１８）
前記ＣＤＰ−タキサン共役体は、１つ以上の追加の化学療法剤と組み合わせて投与され
る、項目１２に記載の方法。
（項目１９）
、前記癌は、アントラサイクリン、アルキル化剤、抗代謝剤、ビンカアルカロイド、ト
ポイソメラーゼ阻害剤、タキサン、もしくは白金系薬剤のうちの１つ以上に不応性、それ
らのうちの１つ以上に耐性、および／またはそれらのうちの１つ以上での治療中もしくは
後に再発する、項目１２に記載の方法。
（項目２０）
前記癌は、１つを超える化学療法剤に耐性である、項目１２に記載の方法。
（項目２１）
対象における転移性または局所進行性乳癌を治療する方法であって、前記癌を治療する
ために有効な量で、ＣＤＰ−タキサン共役体を対象に投与して、それによって前記癌を治
療することを含む、方法。
（項目２２）
前記対象は、タキサンを受けている、項目２１に記載の方法。
（項目２３）
前記乳癌は、エストロゲン受容体陽性乳癌；エストロゲン受容体陰性乳癌；ＨＥＲ−２
陽性乳癌；ＨＥＲ−２陰性乳癌；プロゲステロン受容体陽性乳癌；プロゲステロン受容体
陰性乳癌；エストロゲン受容体陰性、ＨＥＲ−２陰性、およびプロゲステロン受容体陰性
乳癌または炎症性乳癌である、項目２１に記載の方法。
（項目２４）
前記ＣＤＰ−タキサン共役体は、ＨＥＲ−２経路阻害剤と組み合わせて投与される、請
求項２１に記載の方法。
（項目２５）
前記ＣＤＰ−タキサン共役体は、第２の化学療法剤と組み合わせて投与される、項目
２１に記載の方法。
（項目２６）
対象における転移性または局所進行性乳癌を治療する方法であって、
転移性または局所進行性乳癌を有し、前記癌を効果的に治療しなかったか、または許容で
きない副作用を有した化学療法剤で治療されている対象を提供することと、
前記癌を治療するために有効な量で、ＣＤＰ−タキサン共役体を対象に投与して、それに
よって前記癌を治療することと、を含む、方法。
（項目２７）
前記対象は、タキサンを受けている、項目２６に記載の方法。
（項目２８）
前記対象は、化学療法不応性、化学療法耐性、および／または再発性癌を有し、項目
に記載の方法。、項目２６に記載の方法。
（項目２９）
前記対象は、化学療法感受性癌を有する、項目２６に記載の方法。
（項目３０）
前記癌は、アントラサイクリン、アルキル化剤、抗代謝剤、ビンカアルカロイド、トポ
イソメラーゼ阻害剤、タキサン、もしくは白金系薬剤のうちの１つ以上に不応性、それら
のうちの１つ以上に耐性、および／またはそれらのうちの１つ以上での治療中もしくは後
に再発する、項目２６に記載の方法。
（項目３１）
前記癌は、１つを超える化学療法剤に耐性である、項目２６に記載の方法。
（項目３２）
前記組成物は、ピリミジン類似体と組み合わせて投与される、項目２６に記載の方法
。
（項目３３）
対象におけるホルモン不応性前立腺癌を治療する方法であって、前記癌を治療するため
に有効な量で、ＣＤＰ−タキサン共役体を対象に投与して、それによって前記癌を治療す
ることを含む、方法。
（項目３４）
前記対象は、タキサンを受けている、項目３３に記載の方法。
（項目３５）
前記ＣＤＰ−タキサン共役体は、プレドニゾンまたはエストラムスチンと組み合わせて
投与される、項目３３に記載の方法。
（項目３６）
前記ＣＤＰ−タキサン共役体は、アントラセンジオンおよびプレドニゾンと組み合わせ
て投与される、項目３３に記載の方法。
（項目３７）
対象におけるホルモン不応性前立腺癌を治療する方法であって、
ホルモン不応性前立腺癌を有し、前記癌を効果的に治療しなかった化学療法剤で治療され
ているか、または許容できない副作用を有した対象を提供することと、
前記癌を治療するために有効な量で、ＣＤＰ−タキサン共役体を対象に投与して、それに
よって前記癌を治療することと、を含む、方法。
（項目３８）
前記対象は、タキサンを受けている、項目３７に記載の方法。
（項目３９）
前記対象は、化学療法不応性、化学療法耐性、および／または再発性癌を有する、請求
項に記載の方法。、項目３７に記載の方法。
（項目４０）
前記対象は、化学療法感受性癌を有する、項目３７に記載の方法。
（項目４１）
対象における転移性または進行性卵巣癌を治療する方法であって、前記癌を治療するた
めに有効な量で、ＣＤＰ−タキサン共役体を対象に投与して、それによって前記癌を治療
することを含む、方法。
（項目４２）
前記対象は、タキサンを受けている、項目４１に記載の方法。
（項目４３）
前記転移性または進行性卵巣癌は、腹膜癌または卵管癌である、項目４１に記載の方
法。
（項目４４）
前記ＣＤＰ−タキサン共役体は、白金系薬剤と組み合わせて投与される、項目４１に
記載の方法。
（項目４５）
前記ＣＤＰ−タキサン共役体は、アルキル化剤と組み合わせて投与される、項目４１
に記載の方法。
（項目４６）
前記ＣＤＰ−タキサン共役体は、白金系薬剤およびアルキル化剤と組み合わせて投与さ
れる、項目４１に記載の方法。
（項目４７）
対象における転移性または進行性卵巣癌を治療する方法であって、
進行性卵巣癌を有し、前記癌を効果的に治療しなかった化学療法剤で治療されているか、
または許容できない副作用を有した対象を提供することと、
前記癌を治療するために有効な量で、ＣＤＰ−タキサン共役体を対象に投与して、それに
よって前記癌を治療することと、を含む、方法。
（項目４８）
前記対象は、タキサンを受けている、項目４７に記載の方法。
（項目４９）
前記転移性または進行性卵巣癌は、腹膜癌または卵管癌である、項目４７に記載の方
法。
（項目５０）
前記対象は、化学療法不応性、化学療法耐性、および／または再発性癌を有し、項目
に記載の方法。、項目４７に記載の方法。
（項目５１）
前記対象は、化学療法感受性癌を有する、項目４７に記載の方法。
（項目５２）
前記対象は、前記癌を効果的に治療しなかった白金系薬剤で治療されている、項目４
７に記載の方法。
（項目５３）
前記ＣＤＰ−タキサン共役体は、ピリミジン類似体と組み合わせて投与される、項目
４７に記載の方法。
（項目５４）
前記ＣＤＰ−タキサン共役体は、カペシタビンおよびゲムシタビンと組み合わせて投与
される、項目４７に記載の方法。
（項目５５）
対象における非小細胞肺癌を治療する方法であって、前記癌を治療するために有効な量
で、ＣＤＰ−タキサン共役体を対象に投与して、それによって前記癌を治療することを含
む、方法。
（項目５６）
前記対象は、タキサンを受けている、項目５５に記載の方法。
（項目５７）
前記非小細胞肺癌は、切除不能、局所進行性、または転移性非小細胞肺癌である、請求
項５５に記載の方法。
（項目５８）
前記ＣＤＰ−タキサン共役体は、血管内皮（ＶＥＧＦ）経路阻害剤と組み合わせて投与
される、項目５５に記載の方法。
（項目５９）
前記ＣＤＰ−タキサン共役体は、上皮成長因子（ＥＧＦ）経路阻害剤と組み合わせて投
与される、項目５５に記載の方法。
（項目６０）
前記ＣＤＰ−タキサン共役体は、放射線と組み合わせて投与される、項目５５に記載
の方法。
（項目６１）
対象における切除不能、進行性、または転移性非小細胞肺癌を治療する方法であって、
切除不能、進行性、または転移性非小細胞肺癌を有し、前記癌を効果的に治療しなかった
化学療法剤で治療されているか、または許容できない副作用を有した対象を提供すること
と、
前記癌を治療するために有効な量で、ＣＤＰ−タキサン共役体を前記対象に投与して、そ
れによって前記癌を治療することを含む、方法。
（項目６２）
前記対象は、タキサンを受けている、項目６１に記載の方法。
（項目６３）
前記対象は、化学療法不応性、化学療法耐性、および／または再発性癌を有する、請求
項６１に記載の方法。
（項目６４）
前記対象は、化学療法感受性癌を有する、項目６１に記載の方法。
（項目６５）
前記対象は、前記癌を効果的に治療しなかった血管内皮成長因子（ＶＥＧＦ）経路阻害
剤で治療されている、項目６１に記載の方法。
（項目６６）
前記対象は、前記癌を効果的に治療しなかった内皮成長因子（ＥＧＦ）経路阻害剤で治
療されている、項目６１に記載の方法。
（項目６７）
前記対象は、前記癌を効果的に治療しなかった白金系薬剤で治療されている、項目６
１に記載の方法。
（項目６８）
対象における多発性骨髄腫を治療する方法であって、前記骨髄腫を治療するために有効
な量で、ＣＤＰ−タキサン共役体を含む組成物を対象に投与して、それによって前記骨髄
腫を治療することを含む、方法。
（項目６９）
前記対象は、タキサンを受けている、項目６８に記載の方法。
（項目７０）
前記ＣＤＰ−タキサン共役体は、多発性骨髄腫に対する一次治療として投与される、請
求項６８に記載の方法。
（項目７１）
前記ＣＤＰ−タキサン共役体は、デキサメタゾンと組み合わせて投与される、項目６
８に記載の方法。
（項目７２）
前記ＣＤＰ−タキサン共役体は、アントラサイクリン、サリドマイド、またはサリドマ
イド誘導体と組み合わせて投与される、項目６８に記載の方法。
（項目７３）
前記ＣＤＰ−タキサン共役体は、プロテアソーム阻害剤およびデキサメタゾンと組み合
わせて投与される、項目６８に記載の方法。
（項目７４）
前記対象が一次治療を受けた後、前記対象は、高用量治療をさらに施される、項目６
８のいずれかに記載の方法。
（項目７５）
前記一次治療の後、幹細胞が前記対象に移植される、項目６８に記載の方法。
（項目７６）
対象における多発性骨髄腫を治療する方法であって、
多発性骨髄腫を有し、前記骨髄腫を効果的に治療しなかった化学療法剤で治療されている
か、または許容できない副作用を有した対象を提供することと、
前記骨髄腫を治療するために有効な量で、ＣＤＰ−タキサン共役体を対象に投与して、そ
れによって前記骨髄腫を治療することと、を含む、方法。
（項目７７）
前記対象は、タキサンを受けている、項目７６に記載の方法。
（項目７８）
前記対象は、化学療法不応性骨髄腫、化学療法耐性骨髄腫、および／または再発性骨髄
腫を有し、項目７６に記載の方法。
（項目７９）
前記対象は、化学療法感受性骨髄腫を有する、項目７６に記載の方法。
（項目８０）
前記対象は、前記骨髄腫を効果的に治療しなかったプロテオソーム阻害剤で治療されて
いる、項目７６に記載の方法。
（項目８１）
前記対象は、前記癌を効果的に治療しなかったアントラサイクリンで治療されている、
項目７６に記載の方法。
（項目８２）
前記対象は、前記骨髄腫を効果的に治療しなかったサリドマイドまたはサリドマイド誘
導体で治療されている、項目７６に記載の方法。
（項目８３）
対象におけるＡＩＤＳ関連カポジ肉腫を治療する方法であって、前記肉腫を治療するた
めに有効な量で、ＣＤＰ−タキサン共役体を対象に投与して、それによって前記肉腫を治
療することを含む、方法。
（項目８４）
前記対象は、タキサンを受けている、項目８３に記載の方法。
（項目８５）
前記ＣＤＰ−タキサン共役体は、抗ウイルス剤と組み合わせて投与される、項目８３
に記載の方法。
（項目８６）
前記ＣＤＰ−タキサン共役体は、凍結手術と組み合わせて投与される、項目８３に記
載の方法。
（項目８７）
対象におけるＡＩＤＳ関連カポジ肉腫を治療する方法であって、
ＡＩＤＳ関連カポジ肉腫を有し、前記肉腫を効果的に治療しなかった化学療法剤で治療さ
れているか、または許容できない副作用を有した対象を提供することと、
前記癌を治療するために有効な量で、ＣＤＰ−タキサン共役体を対象に投与して、それに
よって前記癌を治療することと、を含む、方法。
（項目８８）
前記対象は、タキサンを受けている、項目８７に記載の方法。
（項目８９）
前記対象は、化学療法不応性、化学療法耐性、および／または再発性肉腫を有する、請
求項８７に記載の方法。
（項目９０）
前記対象は、化学療法感受性肉腫を有する、項目８７に記載の方法。
（項目９１）
対象における胃癌を治療する方法であって、前記癌を治療するために有効な量で、ＣＤ
Ｐ−タキサン共役体を対象に投与して、それによって前記癌を治療することを含む、方法
。
（項目９２）
前記対象は、タキサンを受けている、項目９１に記載の方法。
（項目９３）
前記胃癌は、食道胃接合部腺癌である、項目９１に記載の方法。
（項目９４）
前記ＣＤＰ−タキサン共役体は、前記癌を除去するための外科手術前、外科手術後、ま
たは外科手術前および後に投与される、項目９１に記載の方法。
（項目９５）
対象における胃癌を治療する方法であって、
胃癌を有し、前記を効果的に治療しなかったか、または許容できない副作用を有した化学
療法剤で治療されている対象を提供することと、
前記癌を治療するために有効な量で、ＣＤＰ−タキサン共役体を対象に投与して、それに
よって前記癌を治療することと、を含む、方法。
（項目９６）
前記対象は、タキサンを受けている、項目９５に記載の方法。
（項目９７）
前記胃癌は、食道胃接合部腺癌である、項目９５または９６に記載の方法。
（項目９８）
前記対象は、切除不可能癌、化学療法不応性、化学療法耐性、および／または再発性癌
を有する、項目９５に記載の方法。
（項目９９）
前記対象は、化学療法感受性癌を有する、項目９５に記載の方法。
（項目１００）
対象における軟部組織肉腫を治療する方法であって、前記肉腫を治療するために有効な
量で、ＣＤＰ−タキサン共役体を対象に投与して、それによって前記肉腫を治療すること
を含む、方法。
（項目１０１）
前記対象は、タキサンを受けている、項目１００に記載の方法。
（項目１０２）
前記軟部組織肉腫は、切除不可能、進行性、転移性、または再発性軟部組織肉腫である
、項目１００に記載の方法。
（項目１０３）
前記軟部組織肉腫は、横紋筋肉腫、平滑筋肉腫、血管肉腫、リンパ管肉腫、滑膜肉腫、
神経線維肉腫、脂肪肉腫、線維肉腫、悪性線維性組織球腫、および皮膚線維肉腫である、
項目１００に記載の方法。
（項目１０４）
前記ＣＤＰ−タキサン共役体は、アントラサイクリンと組み合わせて投与される、請求
項１００に記載の方法。
（項目１０５）
前記ＣＤＰ−タキサン共役体は、アルキル化剤と組み合わせて投与される、項目１０
０に記載の方法。
（項目１０６）
対象における軟部組織肉腫を治療する方法であって、
軟部組織肉腫を有し、前記肉腫を効果的に治療しなかったか、または許容できない副作用
を有した化学療法剤で治療されている対象を提供することと、
前記肉腫を治療するために有効な量で、ＣＤＰ−タキサン共役体を対象に投与して、それ
によって前記肉腫を治療することと、を含む、方法。
（項目１０７）
前記対象は、タキサンを受けている、項目１０６に記載の方法。
（項目１０８）
前記対象は、化学療法不応性、化学療法耐性、および／または再発性肉腫を有する、請
求項１０６に記載の方法。
（項目１０９）
前記対象は、化学療法感受性肉腫を有する、項目１０６に記載の方法。
（項目１１０）
前記肉腫は、タキサン、アントラサイクリン、ビンカアルカロイド、またはアルキル化
剤のうちの１つ以上に不応性、それらのうちの１つ以上に耐性、および／またはそれらの
うちの１つ以上での治療で再発する、項目１０６に記載の方法。
（項目１１１）
前記肉腫は、多剤耐性癌である、項目１０６に記載の方法。
（項目１１２）
前記軟部組織肉腫は、横紋筋肉腫、平滑筋肉腫、血管肉腫、リンパ管肉腫、滑膜肉腫、
神経線維肉腫、脂肪肉腫、線維肉腫、悪性線維性組織球腫、および皮膚線維肉腫である、
項目１０６に記載の方法。
（項目１１３）
対象における膵臓癌を治療する方法であって、前記癌を治療するために有効な量で、Ｃ
ＤＰ−タキサン共役体を対象に投与して、それによって前記癌を治療することを含む、方
法。
（項目１１４）
前記対象は、タキサンを受けている、項目１１３に記載の方法。
（項目１１５）
前記膵臓癌は、局所進行性、または転移性膵臓癌である、項目１１３に記載の方法。
（項目１１６）
前記ＣＤＰ−タキサン共役体は、前記癌を除去するための外科手術後または外科手術前
および後に投与される、項目１１３に記載の方法。
（項目１１７）
対象における膵臓癌を治療する方法であって、
膵臓癌を有し、前記を効果的に治療しなかったか、または許容できない副作用を有した化
学療法剤で治療されている対象を提供することと、
前記癌を治療するために有効な量で、ＣＤＰ−タキサン共役体を対象に投与して、それに
よって前記癌を治療することと、を含む、方法。
（項目１１８）
前記対象は、タキサンを受けている、項目１１７に記載の方法。
（項目１１９）
前記膵臓癌は、局所進行性、または転移性膵臓癌である、項目１１７に記載の方法。
（項目１２０）
前記対象は、切除不可能癌、化学療法不応性、化学療法耐性、および／または再発性癌
を有する、項目１１７に記載の方法。
（項目１２１）
前記対象は、化学療法感受性癌を有する、項目１１７に記載の方法。
（項目１２２）
前記癌は、タキサン、アントラサイクリン、抗代謝剤、もしくは白金系薬剤のうちの１
つ以上に不応性、それらのうちの１つ以上に耐性、および／またはそれらのうちの１つ以
上での治療で再発する、項目１１７に記載の方法。
（項目１２３）
前記癌は、多剤耐性癌である、項目１１７に記載の方法。
（項目１２４）
対象における進行性または転移性結腸直腸癌を治療する方法であって、前記癌を治療す
るために有効な量で、ＣＤＰ−タキサン共役体を含む組成物を対象に投与して、それによ
って前記癌を治療することを含む、方法。
（項目１２５）
前記ＣＤＰ−タキサン共役体は、抗代謝剤と組み合わせて投与される、項目１２４に
記載の方法。
（項目１２６）
対象における進行性または転移性結腸直腸癌を治療する方法であって、
進行性または転移性結腸直腸癌を有し、前記癌を効果的に治療しなかった化学療法剤で治
療されているか、または許容できない副作用を有した対象を提供することと、
前記癌を治療するために有効な量で、ＣＤＰ−タキサン共役体を対象に投与して、それに
よって前記癌を治療することと、を含む、方法。
（項目１２７）
前記対象は、タキサンを受けている、項目１２６に記載の方法。
（項目１２８）
前記対象は、化学療法不応性癌、化学療法耐性癌、および／または再発性癌を有する、
項目１２６に記載の方法。
（項目１２９）
前記対象は、化学療法感受性癌を有する、項目１２６に記載の方法。
（項目１３０）
前記対象は、前記癌を効果的に治療しなかった抗代謝剤で治療されている、項目１２
６に記載の方法。
（項目１３１）
前記対象は、前記癌を効果的に治療しなかったピリミジン類似体で治療されている、請
求項１２６に記載の方法。
（項目１３２）
ＣＤＰ−タキサン共役体での治療のために、癌を有する対象を特定する方法であって、
抗癌剤を受けており、標準値未満の好中球数を有する、癌を有する対象を特定することと
、
前記対象をＣＤＰ−タキサン共役体での治療に好適であると特定することと、を含む、方
法。
（項目１３３）
前記対象は、タキサンを受けている、項目１３２に記載の方法。
（項目１３４）
前記対象は、タキサンまたはプロテオソーム阻害剤を受けている、項目１３２または
３３に記載の方法。
（項目１３５）
前記方法は、前記障害を治療するために有効な量で、ＣＤＰ−タキサン共役体を投与す
ることをさらに含む、項目１３２に記載の方法。
（項目１３６）
前記標準値は、１５００細胞／ｍｍ３以下の好中球数である、項目１３２に記載の方
法。
（項目１３７）
前記標準値は、抗癌剤を受ける前の好中球数に基づく、項目１３２に記載の方法。
（項目１３８）
癌を有する対象を治療する方法であって、
抗癌剤を受けており、標準値未満の好中球数を有する、癌を有する対象を選択することと
、
前記癌を治療するために有効な量で、ＣＤＰ−タキサン共役体を前記対象に投与して、そ
れによって前記癌を治療することと、を含む、方法。
（項目１３９）
前記対象は、タキサンを受けている、項目１３８に記載の方法。
（項目１４０）
前記標準値は、１５００細胞／ｍｍ３以下の好中球数である、項目１３８に記載の方
法。
（項目１４１）
前記標準値は、抗癌剤を受ける前の好中球数に基づく、項目１３８に記載の方法。
（項目１４２）
ＣＤＰ−タキサン共役体での治療のために、癌を有する対象を選択するための方法であ
って、
増殖性障害を有する対象が、中程度から重度の好中球減少症を有するかどうかを決定する
ことと、
前記対象が中程度から重度の好中球減少症を有するということに基づいて、ＣＤＰ−タキ
サン共役体での治療のための対象を選択することと、を含む、方法。
（項目１４３）
前記対象は、タキサンを受けている、項目１４２に記載の方法。
（項目１４４）
前記対象は、抗癌剤での治療から、中程度から重度の好中球減少症を経験した、項目
１４２に記載の方法。
（項目１４５）
前記対象は、発熱性好中球減少症の１つ以上の症状を有する、項目１４２に記載の方
法。
（項目１４６）
中程度の好中球減少症についての前記標準値は、１０００〜５００細胞／ｍｍ３の好中
球数である、項目１４２に記載の方法。
（項目１４７）
癌を有する対象を治療するための方法であって、
中程度から重度の好中球減少症を有する、癌を有する対象を選択することと、
前記障害を治療するために有効な量で、ＣＤＰ−タキサン共役体を前記対象に投与して、
それによって前記増殖性障害を治療することと、を含む、方法。
（項目１４８）
前記対象は、タキサンを受けている、項目１４７に記載の方法。
（項目１４９）
前記対象は、抗癌剤での治療から、中程度から重度の好中球減少症を経験した、項目
１４７に記載の方法。
（項目１５０）
前記対象は、発熱性好中球減少症の１つ以上の症状を有する、項目１４７に記載の方
法。
（項目１５１）
中程度の好中球減少症についての前記標準値は、１０００〜５００細胞／ｍｍ３の好中
球数である、項目１４７に記載の方法。
（項目１５２）
ＣＤＰ−タキサン共役体での治療のために、癌を有する対象を選択するための方法であ
って、
癌を有する対象が、抗癌剤での治療から、神経障害を経験したことがあるかどうかを決定
することと、
前記対象が、抗癌剤での治療から、神経障害を経験したことがあることに基づいて、ＣＤ
Ｐ−タキサン共役体での治療のための対象を選択することと、を含む、方法。
（項目１５３）
前記抗癌剤は、タキサン、ビンカアルカロイド、アルキル化剤、白金系薬剤、またはエ
ポチロンである、項目１５２に記載の方法。
（項目１５４）
前記対象は、タキサンを受けている、項目１５２に記載の方法。
（項目１５５）
前記対象は、化学療法剤での治療から、中程度から重度の神経障害を経験した、項目
１５２に記載の方法。
（項目１５６）
前記神経障害は、末梢神経障害である、項目１５２に記載の方法。
（項目１５７）
前記神経障害は、感覚神経障害、運動神経障害、または両方である、項目１５２に記
載の方法。
（項目１５８）
癌を有する対象を治療するための方法であって、
抗癌剤での治療から、神経障害の１つ以上の症状を経験したことがある、癌を有する対象
を選択することと、
前記障害を治療するために有効な量で、ＣＤＰ−タキサン共役体を前記対象に投与して、
それによって前記増殖性障害を治療することと、を含む、方法。
（項目１５９）
前記抗癌剤は、タキサン、ビンカアルカロイド、アルキル化剤、白金系薬剤、またはエ
ポチロンである、項目１５８に記載の方法。
（項目１６０）
前記対象は、タキサンを受けている、項目１５８に記載の方法。
（項目１６１）
前記対象は、化学療法剤での治療から、中程度から重度の神経障害を経験した、項目
１５８に記載の方法。
（項目１６２）
前記神経障害は、末梢神経障害である、項目１５８に記載の方法。
（項目１６３）
前記神経障害は、感覚神経障害、運動神経障害、または両方である、項目１５８に記
載の方法。
（項目１６４）
前記対象は、２、３、４、または５周期の抗癌剤での治療の後に、神経障害を経験した
ことがある、項目１５８に記載の方法。
（項目１６５）
ＣＤＰ−タキサン共役体での治療のために、癌を有する対象を選択するための方法であ
って、
癌を有する対象が、注入部位反応を経験したことがあるか、または抗癌剤での治療に対す
る過敏症を有するか、もしくは有する危険性があるかどうかを決定することと、
前記対象が、低減された注入部位反応を必要とするか、または前記対象が、抗癌剤での治
療に対する過敏症を有するか、もしくは有する危険性があるということに基づいて、ＣＤ
Ｐ−タキサン共役体での治療のための対象を選択することと、を含む、方法。
（項目１６６）
前記対象は、タキサンを受けている、項目１６５に記載の方法。
（項目１６７）
前記対象は、抗癌剤の注入中またはその１２時間以内に注入部位反応を経験した、請求
項１６５に記載の方法。
（項目１６８）
前記注入部位反応は、抗癌剤での前記治療に関連するまたはそれによって引き起こされ
る前記反応と比較して低減される、項目１６５に記載の方法。
（項目１６９）
前記対象は、前記抗癌剤での過去の治療に対して注入部位反応の１つ以上の症状を示し
たことがある、項目１６５に記載の方法。
（項目１７０）
前記対象は、前記抗癌剤での過去の治療に対し、またはクレマフォール（Ｃｒｅｍａｐ
ｈｏｒ）および／もしくはポリソルベートにより処方される治療に対し、過敏症の１つ以
上の症状を示したことがある、項目１６５に記載の方法。
（項目１７１）
癌を有する対象を治療する方法であって、
抗癌剤での治療に対する注入部位反応を経験したことがあるか、または抗癌剤に対する過
敏症を有するか、もしくは有する危険性がある、癌を有する対象を選択することと、
前記障害を治療するために有効な量で、ＣＤＰ−タキサン共役体を前記対象に投与して、
それによって前記癌を治療することと、を含む、方法。
（項目１７２）
前記抗癌剤は、タキサンである、項目１７１に記載の方法。
（項目１７３）
前記対象は、前記抗癌剤での過去の治療に対して注入部位反応の１つ以上の症状を示し
たことがある、項目１７１に記載の方法。
（項目１７４）
前記対象は、前記抗癌剤での過去の治療またはクレマフォール（Ｃｒｅｍａｐｈｏｒ）
および／もしくはポリソルベートにより処方される治療に対し、過敏症の１つ以上の症状
を示したことがある、項目１７１に記載の方法。
（項目１７５）
癌を有する対象を治療する方法であって、
前記癌を治療するために有効な量で、ならびに抗ヒスタミン剤、制吐剤、コルチコステロ
イド、Ｈ１アンタゴニスト、およびＨ２アンタゴニストのうちの１つ以上の投与の不在下
で、ＣＤＰ−タキサン共役体を、癌を有する対象に投与して、それによって前記癌を治療
することを含む、方法。
（項目１７６）
前記ＣＤＰ−タキサン共役体は、デキサメタゾンの投与の不在下で投与される、項目
１７５に記載の方法。
（項目１７７）
癌を有する対象を治療する方法であって、
前記癌を治療するために有効な量で、およびコルチコステロイドと組み合わせて、ＣＤＰ
−タキサン共役体を、癌を有する対象に投与することであって、前記コルチコステロイド
は、６０ｍｇ、５５ｍｇ、５０ｍｇ、４５ｍｇ、４０ｍｇ、３５ｍｇ、３０ｍｇ未満の用
量で投与されて、それによって前記癌を治療することを含む、方法。
（項目１７８）
前記コルチコステロイドは、デキサメタゾンである、項目１７７に記載の方法。
（項目１７９）
癌を有する対象を治療する方法であって、
前記障害を治療するために有効な量で、ならびに抗ヒスタミン剤、制吐剤、コルチコステ
ロイド、Ｈ１アンタゴニスト、および／またはＨ２アンタゴニストと組み合わせて、ＣＤ
Ｐ−タキサン共役体を、癌を有する対象に投与することであって、前記コルチコステロイ
ドは、２０ｍｇ、１５ｍｇ、１０ｍｇ、５ｍｇ未満の用量で投与され、前記Ｈ１アンタゴ
ニストは、５０ｍｇ、４５ｍｇ、３０ｍｇ、２０ｍｇ、１５ｍｇ、１０ｍｇ、５ｍｇ未満
の用量で投与され、ならびに／または前記Ｈ２アンタゴニストは、３００ｍｇ、２７５ｍ
ｇ、２５０ｍｇ、２２５ｍｇ、２００ｍｇ、１７５ｍｇ、１５０ｍｇ、１２５ｍｇ、１０
０ｍｇ未満の用量で投与され、および／もしくは前記Ｈ２アンタゴニストは、５０ｍｇ、
４５ｍｇ、４０ｍｇ、３５ｍｇ、３０ｍｇ、２５ｍｇ、２０ｍｇ未満の用量で投与されて
、それによって癌を治療することを含む、方法。
（項目１８０）
ＣＤＰ−タキサン共役体での治療のために、癌を有する対象を選択する方法であって、
癌を有する対象が、肝障害を有するか、または有する危険性があるかどうかを決定し、例
えば、癌を有する対象におけるアラニンアミノトランスフェラーゼ（ＡＬＴ）、アスパラ
ギン酸アミノトランスフェラーゼ（ＡＳＴ）、および／またはビリルビンレベルを決定す
ることと、
ＣＤＰ−タキサン共役体での治療のために、肝障害を有する対象、例えば、正常値の上限
（ＵＬＮ）の１．５倍超のＡＬＴおよび／もしくはＡＳＴレベル、ならびに／または前記
ＵＬＮの２倍超のビリルビンレベルを有する、対象を選択することと、を含む、方法。
（項目１８１）
前記対象は、タキサンを受けている、項目１８０に記載の方法。
（項目１８２）
癌を有する対象を治療する方法であって、
肝障害を有するか、または有する危険性がある、癌を有する対象、例えば、正常値の上限
（ＵＬＮ）の１．５倍超のアラニンアミノトランスフェラーゼ（ＡＬＴ）および／もしく
はアスパラギン酸アミノトランスフェラーゼ（ＡＳＴ）レベル、ならびに／または前記Ｕ
ＬＮの２倍超のビリルビンレベルを有する対象を選択することと、
前記障害を治療するために有効な量で、ＣＤＰ−タキサン共役体を前記対象に投与して、
それによって前記癌を治療することと、を含む、方法。
（項目１８３）
前記対象は、タキサンを受けている、項目１８２に記載の方法。
（項目１８４）
ＣＤＰ−タキサン共役体での治療のために、癌を有する対象を選択する方法であって、
癌を有する対象が、肝障害を有するか、または有する危険性があるかどうかを決定し、例
えば、前記癌を有する対象におけるアルカリホスファターゼ（ＡＬＰ）、血清グルタミン
酸オキサロ酢酸トランスアミナーゼ（ＳＧＯＴ）、血清グルタミン酸ピルビン酸トランス
アミナーゼ（ＳＧＰＴ）、および／またはビリルビンレベルを決定することと、
ＣＤＰ−タキサン共役体での治療のために、肝障害を有するか、または有する危険性があ
る対象、例えば、正常値の上限（ＵＬＮ）の２．５倍超のＡＬＰレベル、正常値の上限（
ＵＬＮ）の１．５倍超のＳＧＯＴおよび／もしくはＳＧＰＴレベル、ならびに／または前
記ＵＬＮを超えるビリルビンレベルを有する対象を選択することと、を含む、方法。
（項目１８５）
前記対象は、タキサンを受けている、項目１８４に記載の方法。
（項目１８６）
癌を有する対象を治療する方法であって、
肝障害を有するか、または有する危険性がある、癌を有する対象、例えば、正常値の上限
（ＵＬＮ）の２．５倍超のアルカリホスファターゼ（ＡＬＰ）レベル、前記ＵＬＮの１．
５倍超の血清グルタミン酸オキサロ酢酸トランスアミナーゼ（ＳＧＯＴ）および／もしく
は血清グルタミン酸ピルビン酸トランスアミナーゼ（ＳＧＰＴ）レベル、ならびに／また
は前記ＵＬＮを超えるビリルビンレベルを有する対象を選択することと、
前記障害を治療するために有効な量で、ＣＤＰ−タキサン共役体を前記対象に投与して、
それによって前記癌を治療することと、を含む、方法。
（項目１８７）
前記対象は、タキサンを受けている、項目１８６に記載の方法。
（項目１８８）
ＣＤＰ−タキサン共役体での治療のために、癌を有する対象を選択する方法であって、
癌を有する対象が、シトクロムＰ４５０アイソエンザイムおよび／またはＣＹＰ２Ｃ８阻
害剤を現在投与されているか、または投与される予定であるかどうかを決定することと、
ＣＤＰ−タキサン共役体での治療のために、シトクロムＰ４５０アイソエンザイムおよび
／またはＣＹＰ２Ｃ８阻害剤を現在投与されているか、または投与される予定である、癌
を有する対象を選択することと、を含む、方法。
（項目１８９）
前記対象は、タキサンを受けている、項目１８８に記載の方法。
（項目１９０）
前記対象は、化学療法治療と同日または化学療法治療前の１、２、３、４、５、６、も
しくは７日以内に、シトクロムＰ４５０アイソエンザイム阻害剤を投与されている、請求
項１８８に記載の方法。
（項目１９１）
前記対象は、前記化学療法治療と同日にまたは化学療法治療後の１、２、３、４、５、
６、もしくは７日以内に投与される予定である、項目１８８に記載の方法。
（項目１９２）
癌を有する対象を治療する方法であって、
シトクロムＰ４５０アイソエンザイム、および／またはＣＹＰ２Ｃ８阻害剤を現在投与さ
れているか、または投与される予定である、癌を有する対象を選択することと、
本明細書に記載される用量で、ＣＤＰ−タキサン共役体を前記対象に投与して、それによ
って前記障害を治療することと、を含む、方法。
（項目１９３）
前記対象は、タキサンを受けている、項目１９２に記載の方法。
（項目１９４）
ＣＤＰ−タキサン共役体での治療のために、癌を有する対象を選択する方法であって、
増殖性障害を有する対象が、体液貯留および／または滲出を有するか、または有する危険
性があるかどうかを決定することと、
ＣＤＰ−タキサン共役体での治療のために、体液貯留を有するか、または有する危険性が
ある、癌を有する対象を選択することと、を含む、方法。
（項目１９５）
。前記対象は、タキサンを受けている、項目１９４に記載の方法。
（項目１９６）
癌を有する対象を治療する方法であって、
体液貯留を有するか、または有する危険性がある、癌を有する対象を選択することと、
ＣＤＰ−タキサン共役体を前記対象に投与して、それによって前記障害を治療することと
、を含む、方法。
（項目１９７）
前記対象は、体液貯留の浮腫および滲出の症状のうちの１つ以上を有する、項目１９
６に記載の方法。
（項目１９８）
前記対象をＣＤＰ−タキサン共役体で治療する治療のために、癌を有する対象を選択す
る方法であって、
癌を有する対象が、抗癌剤での治療から、下痢に対する危険性があるか、またはそれを有
するか、または下痢を経験したことがあるかどうかを決定することと、
前記対象をＣＤＰ−タキサン共役体で治療することによる治療のために、抗癌剤での治療
から、下痢に対する危険性があるか、またはそれを有するか、または下痢を経験したこと
がある対象を選択することと、を含む、方法。
（項目１９９）
前記対象は、タキサンを受けている、項目１９９に記載の方法。
（項目２００）
次の式のＣＤＰ−タキサン共役体であって、
【化２０１】
2015505557.tif 000001
式中、各Ｌは独立して、リンカーであるか、または存在せず、各Ｄは独立して、タキサン
、そのプロドラッグ誘導体であるか、または存在せず、かつ式中、基
【化２０２】
2015505557.tif 000002
は、３．４ｋＤａ以下の分子量を有し、ｎは、少なくとも４、５、６、７、８、９、１０
、１１、１２、１３、１４、１５、１６、１７、１８、１９、または２０であるが、前記
重合体は、少なくとも１つのタキサンを含むことを条件とする、ＣＤＰ−タキサン共役体
。
（項目２０１）
各Ｌは独立して、アミノ酸誘導体であるか、または存在しない、項目２００に記載の
ＣＤＰ−タキサン共役体。
（項目２０２）
前記タキサンは、ドセタキセル、ラロタキセル、またはカバジタキセルである、項目
２００に記載のＣＤＰ−タキサン共役体。
（項目２０３）
前記タキサンは、パクリタキセルである、項目２００に記載のＣＤＰ−タキサン共役
体。
（項目２０４）
前記ＣＤＰに共役させられる前記タキサンは、前記ＣＤＰに共役させられるとき、前記
ＣＤＰに共役させられないときよりも水溶性である、項目２００に記載のＣＤＰ−タキ
サン共役体。
（項目２０５）
項目２００に記載のＣＤＰ−タキサン共役体を含む、組成物。
（項目２０６）
項目２００に記載のＣＤＰ−タキサン共役体を含む、薬学的組成物。
（項目２０７）
前記組成物は、ＣＤＰ−タキサン共役体の集団、混合物、または複数体を含む、項目
２００に記載の組成物。
（項目２０８）
項目２００に記載のＣＤＰ−タキサン共役体を含む、剤形。
（項目２０９）
項目２００に記載のＣＤＰ−タキサン共役体を含む、キット。