【手続補正書】
【提出日】平成28年8月24日(2016.8.24)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
構造式（Ｉ）：
【化１】
2015528468.tif 000001
（式中：
Ｘが、ＮおよびＣ（Ｒ２）から選択され；
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ５およびＲ６の各々が、独立して、水素、ハロ、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＯＲＡ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＢＲＢ’、ＮＲＢＲＢ’、Ｓ（Ｏ）０〜２ＲＣ、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキレン）−カルボシクリル、および−（Ｃ０〜Ｃ６アルキレン）−ヘテロシクリルから選択され；または
Ｒ１およびＲ２が、それらが結合される原子と任意選択的に一緒になって、カルボシクリルまたはヘテロシクリル環を形成し；または
Ｒ２およびＲ３が、それらが結合される原子と任意選択的に一緒になって、カルボシクリルまたはヘテロシクリル環を形成し；
Ｒ４が、水素、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキレン）−カルボシクリル、および−（Ｃ０〜Ｃ６アルキレン）−ヘテロシクリルから選択され；
Ｒ４’が、水素、−（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）、Ｓ（Ｏ）１〜２ＲＣ、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキレン）−カルボシクリル、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキレン）−ヘテロシクリル、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、および−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−ＮＲＤＲＥから選択され；または
Ｒ４およびＲ４’が、それらが共通して結合される窒素原子と任意選択的に一緒になって、Ｎ、ＯおよびＳから独立して選択される１〜２つのさらなるヘテロ原子を任意選択的に含む４〜８員環を形成し；
Ｒ６’が、水素、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）および−（Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル）から選択され；
各ＲＡが、独立して、水素、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキレン）−カルボシクリル、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキレン）−ヘテロシクリル、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ０〜Ｃ６アルキレン）−カルボシクリル、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ０〜Ｃ６アルキレン）−ヘテロシクリル、および−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＤ）（ＲＥ）から選択され；
各ＲＢおよび各ＲＢ’が、独立して、水素、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル）、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキレン）−カルボシクリル、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキレン）−ヘテロシクリル、−Ｓ（Ｏ）１〜２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｓ（Ｏ）１〜２−（Ｃ０〜Ｃ６アルキレン）−カルボシクリル、−Ｓ（Ｏ）１〜２−（Ｃ０〜Ｃ６アルキレン）−ヘテロシクリル、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ０〜Ｃ６アルキレン）−カルボシクリル、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ０〜Ｃ６アルキレン）−ヘテロシクリル、および−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ０〜Ｃ６アルキレン）−Ｎ（ＲＤ）（ＲＥ）から選択され；
各ＲＣが、独立して、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキレン）−カルボシクリルおよび−（Ｃ０〜Ｃ６アルキレン）−ヘテロシクリルから選択され；
各ＲＤおよび各ＲＥが、独立して、水素、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキレン）−カルボシクリル、および−（Ｃ０〜Ｃ６アルキレン）−ヘテロシクリルから選択され、
ここで：
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ４’、Ｒ５、Ｒ６の任意のアルキル、またはアルキレン部分が、ハロ、＝Ｏ、ＯＲＡ、ＮＲＢＲＢ’、およびＳ（Ｏ）０〜２ＲＣから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的かつ独立して置換され；
Ｒ６’、ＲＡ、またはＲＣの任意のアルキルまたはアルキレン部分が、１つ以上のフルオロで任意選択的かつ独立して置換され；
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ４’、Ｒ５、Ｒ６のいずれかの任意のカルボシクリルまたはヘテロシクリル部分、あるいはＲ１およびＲ２、Ｒ２およびＲ３またはＲ４およびＲ４’を合わせることによって形成される任意の環が、ハロ、＝Ｏ、Ｃ１〜Ｃ４フルオロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキレン）−（Ｃ３〜Ｃ１０カルボシクリル）、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキレン）−（４〜１３員ヘテロシクリル）、ＯＲＡ、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキレン）−ＮＲＢＲＢ’、およびＳ（Ｏ）０〜２ＲＣから独立して選択される１つ以上の置換基で炭素原子において任意選択的かつ独立して置換され；
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ４’、Ｒ５、Ｒ６のいずれかの任意のヘテロシクリル部分、あるいはＲ１およびＲ２、Ｒ２およびＲ３またはＲ４およびＲ４’を合わせることによって形成される任意の環が、ＲＦで置換可能な窒素原子において任意選択的かつ独立して置換され；
各ＲＦが、独立して、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル）、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキレン）−カルボシクリル、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキレン）−ヘテロシクリル、−Ｓ（Ｏ）１〜２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｓ（Ｏ）１〜２−（Ｃ０〜Ｃ６アルキレン）−カルボシクリル、−Ｓ（Ｏ）１〜２−（Ｃ０〜Ｃ６アルキレン）−ヘテロシクリル、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ０〜Ｃ６アルキレン）−カルボシクリル、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ０〜Ｃ６アルキレン）−ヘテロシクリル、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキレン）−Ｃ（Ｏ）２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）−ＮＲＢＲＢ’および−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＤ）（ＲＥ）から選択され；
ＲＡ、ＲＢ、ＲＢ’、ＲＣ、ＲＤ、ＲＥ、ＲＦの任意のカルボシクリルまたはヘテロシクリル部分、Ｒ６’の任意のシクロアルキル部分、またはＲ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ４’、Ｒ５、Ｒ６の任意の置換基が、フルオロ、クロロ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４フルオロアルキル、−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ４フルオロアルキル、＝Ｏ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、および−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）２から独立して選択される１つ以上の置換基で炭素原子において任意選択的にかつ独立して置換され；
ＲＡ、ＲＢ、ＲＢ’、ＲＣ、ＲＤ、ＲＥ、ＲＦの任意のヘテロシクリル部分、あるいはＲ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ４’、Ｒ５、またはＲ６の任意のヘテロシクリル置換基が、−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、または−Ｓ（Ｏ）１〜２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）で置換可能な窒素原子において任意選択的に置換される）で表される化合物またはその薬学的に許容できる塩であって；
前記化合物が：
【化２】
2015528468.tif 000002
または上記のいずれかの塩以外である化合物またはその薬学的に許容できる塩。
【請求項２】
Ｘが、ＮおよびＣ（Ｒ２）から選択され；
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ５およびＲ６の各々が、独立して、水素、ハロ、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＯＲＡ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＢＲＢ’、ＮＲＢＲＢ’、Ｓ（Ｏ）０〜２ＲＣ、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキレン）−カルボシクリル、および−（Ｃ０〜Ｃ６アルキレン）−ヘテロシクリルから選択され；または
Ｒ１およびＲ２が、それらが結合される原子と任意選択的に一緒になって、カルボシクリルまたはヘテロシクリル環を形成し；または
Ｒ２およびＲ３が、それらが結合される原子と任意選択的に一緒になって、カルボシクリルまたはヘテロシクリル環を形成し；
Ｒ４が、水素、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキレン）−カルボシクリル、および−（Ｃ０〜Ｃ６アルキレン）−ヘテロシクリルから選択され；
Ｒ４’が、水素、−（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）、Ｓ（Ｏ）１〜２ＲＣ、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキレン）−カルボシクリル、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキレン）−ヘテロシクリル、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、および−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−ＮＲＤＲＥから選択され；または
Ｒ４およびＲ４’が、それらが共通して結合される窒素原子と任意選択的に一緒になって、Ｎ、ＯおよびＳから独立して選択される１〜２つのさらなるヘテロ原子を任意選択的に含む４〜８員環を形成し；
Ｒ６’が、水素、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）および−（Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル）から選択され；
各ＲＡが、独立して、水素、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキレン）−カルボシクリル、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキレン）−ヘテロシクリル、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ０〜Ｃ６アルキレン）−カルボシクリル、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ０〜Ｃ６アルキレン）−ヘテロシクリル、および−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＤ）（ＲＥ）から選択され；
各ＲＢおよび各ＲＢ’が、独立して、水素、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキレン）−カルボシクリル、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキレン）−ヘテロシクリル、−Ｓ（Ｏ）１〜２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｓ（Ｏ）１〜２−（Ｃ０〜Ｃ６アルキレン）−カルボシクリル、−Ｓ（Ｏ）１〜２−（Ｃ０〜Ｃ６アルキレン）−ヘテロシクリル、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ０〜Ｃ６アルキレン）−カルボシクリル、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ０〜Ｃ６アルキレン）−ヘテロシクリル、および−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＤ）（ＲＥ）から選択され；
各ＲＣが、独立して、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキレン）−カルボシクリルおよび−（Ｃ０〜Ｃ６アルキレン）−ヘテロシクリルから選択され；
各ＲＤおよび各ＲＥが、独立して、水素、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキレン）−カルボシクリル、および−（Ｃ０〜Ｃ６アルキレン）−ヘテロシクリルから選択され、
ここで：
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ４’、Ｒ５、Ｒ６の任意のアルキル、またはアルキレン部分が、ハロ、＝Ｏ、ＯＲＡ、ＮＲＢＲＢ’、およびＳ（Ｏ）０〜２ＲＣから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的かつ独立して置換され；
Ｒ６’、ＲＡ、またはＲＣの任意のアルキルまたはアルキレン部分が、１つ以上のフルオロで任意選択的かつ独立して置換され；
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ４’、Ｒ５、Ｒ６のいずれかの任意のカルボシクリルまたはヘテロシクリル部分、あるいはＲ１およびＲ２、Ｒ２およびＲ３、またはＲ４およびＲ４’を合わせることによって形成される任意の環が、ハロ、＝Ｏ、Ｃ１〜Ｃ４フルオロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０カルボシクリル、４〜１３員ヘテロシクリル、ＯＲＡ、ＮＲＢＲＢ’、およびＳ（Ｏ）０〜２ＲＣから独立して選択される１つ以上の置換基で炭素原子において任意選択的かつ独立して置換され；
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ４’、Ｒ５、Ｒ６のいずれかの任意のヘテロシクリル部分、あるいはＲ１およびＲ２、Ｒ２およびＲ３、またはＲ４およびＲ４’を合わせることによって形成される任意の環が、ＲＦで置換可能な窒素原子において任意選択的かつ独立して置換され；
各ＲＦが、独立して、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキレン）−カルボシクリル、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキレン）−ヘテロシクリル、−Ｓ（Ｏ）１〜２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｓ（Ｏ）１〜２−（Ｃ０〜Ｃ６アルキレン）−カルボシクリル、−Ｓ（Ｏ）１〜２−（Ｃ０〜Ｃ６アルキレン）−ヘテロシクリル、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ０〜Ｃ６アルキレン）−カルボシクリル、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ０〜Ｃ６アルキレン）−ヘテロシクリル、および−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＤ）（ＲＥ）から選択され；
ＲＡ、ＲＢ、ＲＢ’、ＲＣ、ＲＤ、ＲＥ、ＲＦの任意のカルボシクリルまたはヘテロシクリル部分、Ｒ６’の任意のシクロアルキル部分、またはＲ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ４’、Ｒ５、Ｒ６の任意の置換基が、フルオロ、クロロ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４フルオロアルキル、−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ４フルオロアルキル、＝Ｏ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、および−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）２から独立して選択される１つ以上の置換基で炭素原子において任意選択的にかつ独立して置換され；
ＲＡ、ＲＢ、ＲＢ’、ＲＣ、ＲＤ、ＲＥ、ＲＦの任意のヘテロシクリル部分、あるいはＲ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ４’、Ｒ５、またはＲ６の任意のヘテロシクリル置換基が、−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、または−Ｓ（Ｏ）１〜２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）で置換可能な窒素原子において任意選択的に置換される、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容できる塩。
【請求項３】
Ｒ５、Ｒ６およびＲ６’の各々が水素である、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ４が、水素および−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）から選択され；
Ｒ４’が、水素；ヒドロキシおよびハロから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換される−（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）、−（Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル）、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）−Ｎ（ＲＤ）（ＲＥ）、およびＳ（Ｏ）１〜２ＲＣから選択され；または
Ｒ４およびＲ４’が、それらが共通して結合される窒素原子と一緒になって、Ｎ、ＯおよびＳから独立して選択される１〜２つのさらなるヘテロ原子を任意選択的に含む４〜６員環を形成し；
ＲＣが−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）であり；
ＲＤおよびＲＥの各々が、独立して、水素および−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）から選択される、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ４が、水素および−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）から選択され；
Ｒ４’が、水素、−（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）、−（Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル）、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）−Ｎ（ＲＤ）（ＲＥ）、およびＳ（Ｏ）１〜２ＲＣから選択され；
ＲＣが−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）であり；
ＲＤおよびＲＥの各々が、独立して、水素および−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）から選択される、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ４が、水素、メチル、エチルおよびプロピルから選択され；
Ｒ４’が、水素、エチル、プロピル、シクロプロピル、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２、および−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３から選択される、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ１が、水素、ハロ；ハロ、−ＮＲＢＲＢ’、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＢＲＢ’、−ＯＲＡ、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキレン）−カルボシクリル、および−（Ｃ０〜Ｃ６アルキレン）−ヘテロシクリルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換される−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）から選択され、ここで、ＲＡが、１つ以上のフルオロで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである、請求項１〜６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ３が、水素および−Ｎ（ＲＢ）（ＲＢ’）から選択され、ここで、ＲＢが水素である、請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９】
ＸがＣ（Ｒ２）である、請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１０】
ＸがＣ（Ｒ２）であり；
Ｒ１が、水素、ハロ；ハロ、−ＮＲＢＲＢ’、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＢＲＢ’、−ＯＲＡ、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキレン）−カルボシクリル、および−（Ｃ０〜Ｃ６アルキレン）−ヘテロシクリルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換される−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）から選択され、ここで、ＲＡが、１つ以上のフルオロで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである、請求項１〜９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ１が、水素、ハロ；ハロ、および−ＯＲＡから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換される−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）から選択され、ここで、ＲＡが、１つ以上のフルオロで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ１が、水素、フルオロ、クロロ、ＣＦ３、ＯＣＨ３、ＯＣＦ３、Ｎ（ＣＨ３）２およびＮＨＣＨ３から選択される、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ１が、水素、フルオロ、クロロ、ＣＦ３およびＯＣＦ３から選択される、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
ＸがＣ（Ｒ２）であり；
Ｒ１およびＲ２が、それらが結合される原子と一緒になって、窒素含有ヘテロシクリル環を形成し、ここで、Ｒ１およびＲ２を含む前記環が、Ｃ１〜Ｃ４アルキルで任意の置換可能な窒素原子において任意選択的に置換され；ＮＲＢＲＢ’で炭素原子において任意選択的に置換され、ＲＢおよびＲＢ’の各々が、独立して、水素およびＣ１〜Ｃ６アルキルから選択される、請求項１〜９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１５】
ＸがＣ（Ｒ２）であり；
Ｒ１およびＲ２が、それらが結合される炭素原子と一緒になって：
【化３】
2015528468.tif 000003
を形成し、ここで、
【化４】
2015528468.tif 000004
が、Ｒ１に結合される炭素原子の結合点を表し；
【化５】
2015528468.tif 000005
が、Ｒ２に結合される炭素原子の結合点を表し；ｆが、０または１である、請求項１〜９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ１およびＲ２が、それらが結合される炭素原子と一緒になって：
【化６】
2015528468.tif 000006
を形成し、ここで、
【化７】
2015528468.tif 000007
が、Ｒ１に結合される炭素原子の結合点を表し、
【化８】
2015528468.tif 000008
が、Ｒ２に結合される炭素原子の結合点を表す、請求項１４または１５に記載の化合物。
【請求項１７】
ＸがＣ（Ｒ２）であり；
Ｒ２が、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）で窒素原子において任意選択的に置換される−（Ｃ０〜Ｃ６アルキレン）−ヘテロシクリル；−（Ｃ０〜Ｃ６アルキレン）−カルボシクリル；またはＮＲＢＲＢ’で置換される−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルである、請求項１〜１３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ２が、Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはベンジルで窒素原子において任意選択的に置換されるピロリジニルである、請求項１７に記載の化合物。
【請求項１９】
ＸがＣ（Ｒ２）であり；
Ｒ２およびＲ３が、それらが結合される原子と一緒になって、窒素含有ヘテロシクリルを形成する、請求項１〜１３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ２およびＲ３が、それらが結合される原子と一緒になって、
【化９】
2015528468.tif 000009
を形成し、ここで、
【化１０】
2015528468.tif 000010
が、Ｒ２に結合される炭素原子の結合点を表し；
【化１１】
2015528468.tif 000011
が、Ｒ３に結合される炭素原子の結合点を表し；ｆが、０または１である、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２１】
ＸがＣ（Ｒ２）であり；
Ｒ３が、水素および−Ｎ（ＲＢ）（ＲＢ’）から選択され、ここで、ＲＢが水素であり、ＲＢ’が、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ０〜Ｃ６アルキレン）−ヘテロシクリルまたは−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ０〜Ｃ６アルキレン）−Ｎ（ＲＤ）（ＲＥ）である、請求項１〜１８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ３が、水素および
【化１２】
2015528468.tif 000012
から選択される、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２３】
ＸがＮである、請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２４】
以下の化合物：
【表１】
2015528468.tif 000013
【表２】
2015528468.tif 000014
【表３】
2015528468.tif 000015
のうちのいずれか１つから選択される化合物またはその薬学的に許容できる塩。
【請求項２５】
薬学的に許容できる担体または希釈剤と、請求項１〜２４のいずれか一項に記載の化合物とを含む医薬組成物。
【請求項２６】
感染症またはコロニー形成を治療または予防するための医薬組成物であって、請求項１〜２４のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容できる塩を含む、医薬組成物。
【請求項２７】
前記感染症が、感染過程の一環として細胞内に増殖する生物によって引き起こされる、請求項２６に記載の医薬組成物。
【請求項２８】
前記感染症が、グラム陽性生物によって引き起こされる、請求項２６に記載の医薬組成物。
【請求項２９】
前記グラム陽性生物が、バチルス綱（Ｂａｃｉｌｌｉ）；アクチノバクテリア門（Ａｃｔｉｎｏｂａｃｔｅｒｉａ）；およびクロストリジウム綱（Ｃｌｏｓｔｒｉｄｉａ）から選択される、請求項２８に記載の医薬組成物。
【請求項３０】
前記バチルス綱（Ｂａｃｉｌｌｉ）生物が、ブドウ球菌属（Ｓｔａｐｈｙｌｏｃｏｃｃｕｓ  ｓｐｐ．）、連鎖球菌属（Ｓｔｒｅｐｔｏｃｏｃｃｕｓ  ｓｐｐ．）、腸球菌属（Ｅｎｔｅｒｏｃｏｃｃｕｓ  ｓｐｐ．）、バチルス属（Ｂａｃｉｌｌｕｓ  ｓｐｐ．）、およびリステリア属（Ｌｉｓｔｅｒｉａ  ｓｐｐ．）から選択される、請求項２９に記載の医薬組成物。
【請求項３１】
アクチノバクテリア門（Ａｃｔｉｎｏｂａｃｔｅｒｉａ）生物が、プロピオニバクテリウム属（Ｐｒｏｐｉｏｎｉｂａｃｔｅｒｉｕｍ  ｓｐｐ．）、コリネバクテリウム属（Ｃｏｒｙｎｅｂａｃｔｅｒｉｕｍ  ｓｐｐ．）、ノカルジア属（Ｎｏｃａｒｄｉａ  ｓｐｐ．）、およびアクチノバクテリア属（Ａｃｔｉｎｏｂａｃｔｅｒｉａ  ｓｐｐ．）から選択される、請求項２９に記載の医薬組成物。
【請求項３２】
クロストリジウム綱（Ｃｌｏｓｔｒｉｄｉａ）生物が、クロストリジウム属（Ｃｌｏｓｔｒｉｄｉｕｍ  ｓｐｐ．）から選択される、請求項２９に記載の医薬組成物。
【請求項３３】
前記感染症が、グラム陰性生物によって引き起こされる、請求項２６に記載の医薬組成物。
【請求項３４】
前記グラム陰性生物が、腸内細菌科（Ｅｎｔｅｒｏｂａｃｔｅｒｉｃｅａｅ）、バクテロイデス門（Ｂａｃｔｅｒｏｉｄｅｔｅｓ）、ビブリオ科（Ｖｉｂｒｉｏｎａｃｅａｅ）、パスツレラ科（Ｐａｓｔｅｕｒｅｌｌａｃｅａｅ）、シュードモナス科（Ｐｓｅｕｄｏｍｏｎａｄａｃｅａｅ）、ナイセリア科（Ｎｅｉｓｓｅｒｉａｃｅａｅ）、リケッチア（Ｒｉｃｋｅｔｔｓｉａｅ）、モラクセラ科（Ｍｏｒａｘｅｌｌａｃｅａｅ）、プロテアエ（Ｐｒｏｔｅｅａｅ）の任意の種、アシネトバクター属（Ａｃｉｎｅｔｏｂａｃｔｅｒ  ｓｐｐ．）、ヘリコバクター属（Ｈｅｌｉｃｏｂａｃｔｅｒ  ｓｐｐ．）、およびカンピロバクター属（Ｃａｍｐｙｌｏｂａｃｔｅｒ  ｓｐｐ．）からなる群から選択される、請求項３３に記載の医薬組成物。
【請求項３５】
前記感染症が、リケッチア目（Ｒｉｃｋｅｔｔｓｉａｌｅｓ）およびクラミジア目（Ｃｈｌａｍｙｄｉａｌｅｓ）から選択される生物によって引き起こされる、請求項２６に記載の医薬組成物。
【請求項３６】
前記感染症が、クラミジア門（Ｃｈｌａｍｙｄｉａｅ）およびスピロヘータ門（Ｓｐｒｉｏｃｈａｅｔａｌｅｓ）から選択される生物によって引き起こされる、請求項２６に記載の医薬組成物。
【請求項３７】
前記スピロヘータ門（Ｓｐｒｉｏｃｈａｅｔａｌｅｓ）生物が、ボレリア属（Ｂｏｒｒｅｌｉａ  ｓｐｐ．）およびトレポネマ属（Ｔｒｅｐｏｎｅｍａ  ｓｐｐ．）から選択される、請求項３６に記載の医薬組成物。
【請求項３８】
前記感染症が、モリクテス綱（Ｍｏｌｌｉｃｕｔｅｓ）から選択される生物によって引き起こされる、請求項２６に記載の医薬組成物。
【請求項３９】
前記モリクテス綱（Ｍｏｌｌｉｃｕｔｅｓ）生物が、マイコプラズマ属（Ｍｙｃｏｐｌａｓｍａ  ｓｐｐ．）から選択される、請求項３８に記載の医薬組成物。
【請求項４０】
マイコプラズマ属（Ｍｙｃｏｐｌａｓｍａ  ｓｐｐ．）が肺炎マイコプラズマ（Ｍｙｃｏｐｌａｓｍａ  ｐｎｅｕｍｏｎｉａｅ）である、請求項３９に記載の医薬組成物。
【請求項４１】
前記感染症が、レジオネラ属（Ｌｅｇｉｏｎｅｌｌａ  ｓｐｐ．）およびマイコバクテリウム属（Ｍｙｃｏｂａｃｔｅｒｉｕｍ  ｓｐｐ．）から選択される生物によって引き起こされる、請求項２６に記載の医薬組成物。
【請求項４２】
前記マイコバクテリウム属（Ｍｙｃｏｂａｃｔｅｒｉｕｍ  ｓｐｐ）が結核菌（Ｍｙｃｏｂａｃｔｅｒｉｕｍ  ｔｕｂｅｒｃｕｌｏｓｉｓ）である、請求項４１に記載の医薬組成物。
【請求項４３】
前記感染症が、２種以上の生物によって引き起こされる、請求項２６に記載の医薬組成物。
【請求項４４】
前記感染症が、１種以上の抗生物質に耐性がある生物によって引き起こされる、請求項２６に記載の医薬組成物。
【請求項４５】
前記感染症が、テトラサイクリン、第１および第２世代のテトラサイクリン抗生物質の任意のメンバー、メチシリン、β−ラクタム種の任意の抗生物質、キノロン、フルオロキノロン、チゲサイクリン、バンコマイシン、または抗菌ペプチドもしくはバイオシミラー治療処置に耐性がある生物によって引き起こされる、請求項２６に記載の医薬組成物。
【請求項４６】
前記β−ラクタム種が、第２、第３および第４世代のセファロスポリンから選択される、請求項４５に記載の医薬組成物。
【請求項４７】
前記グラム陽性生物が、黄色ブドウ球菌（Ｓ．ａｕｒｅｕｓ）、コアグラーゼ陰性ブドウ球菌（ＣｏＮＳ）、肺炎連鎖球菌（Ｓ．ｐｎｅｕｍｏｎｉａｅ）、化膿連鎖球菌（Ｓ．ｐｙｏｇｅｎｅｓ）、Ｓ．アガラクチア（Ｓ．ａｇａｌａｃｔｉａｅ）、大便連鎖球菌（Ｅ．ｆａｅｃａｌｉｓ）およびフェシウム菌（Ｅ．ｆａｅｃｉｕｍ）から選択される、請求項２８に記載の医薬組成物。
【請求項４８】
前記グラム陰性生物が、インフルエンザ菌（Ｈ．ｉｎｆｌｕｅｎｚａ）、Ｍ．カタラーリス（Ｍ．ｃａｔａｒｒｈａｌｉｓ）およびレジオネラ・ニューモフィラ（Ｌｅｇｉｏｎｅｌｌａ  ｐｎｅｕｍｏｐｈｉｌａ）から選択される、請求項３３に記載の医薬組成物。
【請求項４９】
呼吸器感染症を治療または予防するための医薬組成物であって、請求項１〜２４のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容できる塩を含む、医薬組成物。
【請求項５０】
前記呼吸器感染症が市中細菌性肺炎（ＣＡＢＰ）である、請求項４９に記載の医薬組成物。
【請求項５１】
前記呼吸器感染症が、黄色ブドウ球菌（Ｓ．ａｕｒｅｕｓ）、肺炎連鎖球菌（Ｓ．ｐｎｅｕｍｏｎｉａｅ）、化膿連鎖球菌（Ｓ．ｐｙｏｇｅｎｅｓ）、インフルエンザ菌（Ｈ．ｉｎｆｌｕｅｎｚａ）、Ｍ．カタラーリス（Ｍ．ｃａｔａｒｒｈａｌｉｓ）およびレジオネラ・ニューモフィラ（Ｌｅｇｉｏｎｅｌｌａ  ｐｎｅｕｍｏｐｈｉｌａ）から選択される細菌によって引き起こされる、請求項４９または５０に記載の医薬組成物。
【請求項５２】
皮膚感染症を治療または予防するための医薬組成物であって、請求項１〜２４のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容できる塩を含む、医薬組成物。
【請求項５３】
前記皮膚感染症が、急性細菌性皮膚および皮膚組織感染症（ＡＢＳＳＳＩ）である、請求項５２に記載の医薬組成物。
【請求項５４】
前記皮膚感染症が、黄色ブドウ球菌（Ｓ．ａｕｒｅｕｓ）、コアグラーゼ陰性ブドウ球菌（ＣｏＮＳ）、化膿連鎖球菌（Ｓ．ｐｙｏｇｅｎｅｓ）、Ｓ．アガラクチア（Ｓ．ａｇａｌａｃｔｉａｅ）、大便連鎖球菌（Ｅ．ｆａｅｃａｌｉｓ）およびフェシウム菌（Ｅ．ｆａｅｃｉｕｍ）から選択される細菌によって引き起こされる、請求項５２または５３に記載の医薬組成物。