【手続補正書】
【提出日】平成28年10月14日(2016.10.14)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記の構造（Ｉ）
【化４８】
2015536325.tif 000001
を有する化合物またはその立体異性体、薬学的に許容され得る塩、互変異性体もしくはプロドラッグであって、ここで、
Ｒ１はシクロアルキル、ハロアルキル、ハロ、ニトリルまたはアミノであり、
Ｒ２はＨまたはハロであり、
Ｒ３はアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルまたはアラルキルであり、
Ｒ４はアリールまたはヘテロアリールであり、
Ｒ５およびＲ６は各々独立して、Ｈまたはアルキルである、
化合物またはその立体異性体、薬学的に許容され得る塩、互変異性体もしくはプロドラッグ。
【請求項２】
Ｒ４がアリールである、請求項１に記載の化合物またはその立体異性体、薬学的に許容され得る塩、互変異性体もしくはプロドラッグ。
【請求項３】
Ｒ４がヘテロアリールである、請求項１に記載の化合物またはその立体異性体、薬学的に許容され得る塩、互変異性体もしくはプロドラッグ。
【請求項４】
Ｒ４が、下記の構造（Ａ）、（Ｂ）または（Ｃ）
【化４９】
2015536325.tif 000002
のうちの一つを有し、ここで、
Ｈは５員または６員の複素環式の環を表し；
ＸはＯ、Ｎ、Ｎ＋−Ｏ−またはＳであり、
ＹはＣＨまたはＮであり、
Ｒ７およびＲ８は各々独立して、Ｈ、アルキル、アルコキシ、ハロ、ヒドロキシル、ヒドロキシルアルキル、アミノ、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ニトリル、ニトロ、−Ｏ（ＣＨ２）ｍＰ（＝Ｏ）（ＯＨ）２、アミノ酸エステルであり、
ｍおよびｎは各々独立して、０または１であり、
ここで、すべての結合価が満たされている、
請求項１〜３のいずれかに記載の化合物またはその立体異性体、薬学的に許容され得る塩、互変異性体もしくはプロドラッグ。
【請求項５】
Ｒ４が構造（Ａ）を有する、請求項４に記載の化合物またはその立体異性体、薬学的に許容され得る塩、互変異性体もしくはプロドラッグ。
【請求項６】
Ｒ７およびＲ８が各々独立して、Ｈ、ハロまたはアミノである、請求項５に記載の化合物またはその立体異性体、薬学的に許容され得る塩、互変異性体もしくはプロドラッグ。
【請求項７】
Ｒ４が下記の構造
【化５０】
2015536325.tif 000003
を有する、請求項１〜６のいずれかに記載の化合物またはその立体異性体、薬学的に許容され得る塩、互変異性体もしくはプロドラッグ。
【請求項８】
Ｒ７がＨまたはアミノである、請求項７に記載の化合物またはその立体異性体、薬学的に許容され得る塩、互変異性体もしくはプロドラッグ。
【請求項９】
Ｒ８がクロロまたはフルオロである、請求項７または８に記載の化合物またはその立体異性体、薬学的に許容され得る塩、互変異性体もしくはプロドラッグ。
【請求項１０】
Ｒ４が、下記の構造
【化５１】
2015536325.tif 000004
のうちの一つを有する、請求項１に記載の化合物またはその立体異性体、薬学的に許容され得る塩、互変異性体もしくはプロドラッグ。
【請求項１１】
Ｒ４が構造（Ｂ）を有する、請求項４に記載の化合物またはその立体異性体、薬学的に許容され得る塩、互変異性体もしくはプロドラッグ。
【請求項１２】
Ｒ４が、下記の構造
【化５２】
2015536325.tif 000005
のうちの一つを有する、請求項１１に記載の化合物またはその立体異性体、薬学的に許容され得る塩、互変異性体もしくはプロドラッグ。
【請求項１３】
Ｒ７およびＲ８が各々、Ｈである、請求項１２に記載の化合物またはその立体異性体、薬学的に許容され得る塩、互変異性体もしくはプロドラッグ。
【請求項１４】
Ｒ７またはＲ８はハロまたはアルキルアミノアルキルである、請求項１２に記載の化合物またはその立体異性体、薬学的に許容され得る塩、互変異性体もしくはプロドラッグ。
【請求項１５】
Ｒ４が、下記の構造
【化５３】
2015536325.tif 000006
のうちの一つを有する、請求項１に記載の化合物またはその立体異性体、薬学的に許容され得る塩、互変異性体もしくはプロドラッグ。
【請求項１６】
Ｒ４が構造（Ｃ）を有する、請求項４に記載の化合物またはその立体異性体、薬学的に許容され得る塩、互変異性体もしくはプロドラッグ。
【請求項１７】
Ｒ４が、下記の構造
【化５４】
2015536325.tif 000007
のうちの一つを有する、請求項１６に記載の化合物またはその立体異性体、薬学的に許容され得る塩、互変異性体もしくはプロドラッグ。
【請求項１８】
Ｒ７およびＲ８が各々、Ｈである、請求項１７に記載の化合物またはその立体異性体、薬学的に許容され得る塩、互変異性体もしくはプロドラッグ。
【請求項１９】
Ｒ７またはＲ８はハロ、アミノまたはヒドロキシルアルキルである、請求項１７に記載の化合物またはその立体異性体、薬学的に許容され得る塩、互変異性体もしくはプロドラッグ。
【請求項２０】
Ｒ４が、下記の構造
【化５５】
2015536325.tif 000008
のうちの一つを有する、請求項１に記載の化合物またはその立体異性体、薬学的に許容され得る塩、互変異性体もしくはプロドラッグ。
【請求項２１】
Ｒ３が、下記の構造（Ｄ）、（Ｅ）または（Ｆ）
【化５６】
2015536325.tif 000009
のうちの一つを有し、ここで、
ＱはＣＨ２、Ｏ、ＮＲ１３、ＣＦ２、またはＳ（Ｏ）ｗであり、
ＢはＣＨ２、Ｏ、ＮＲ１４、Ｃ（＝Ｏ）または
【化５７】
2015536325.tif 000010
であり、
Ｒ９、Ｒ１１およびＲ１３は各々独立して、Ｈまたはアルキルであり、
Ｒ１０はＨ、ヒドロキシル、ハロ、アルコキシまたはアルキルであり、
Ｒ１２はＨ、アミノまたはアルコキシであり、
Ｒ１４はＨ、アルキルまたはアルキルスルホンであり、
ｑ、ｖおよびｗは各々独立して、０、１または２であり、
ｒおよびｓは各々独立して、１または２であり、
ｔは１、２または３であり、
ｕは０、１、２または３である、
請求項１〜２０のいずれかに記載の化合物またはその立体異性体、薬学的に許容され得る塩、互変異性体もしくはプロドラッグ。
【請求項２２】
Ｒ３が構造（Ｄ）を有する、請求項２１に記載の化合物またはその立体異性体、薬学的に許容され得る塩、互変異性体もしくはプロドラッグ。
【請求項２３】
ｓが１である、請求項２２に記載の化合物またはその立体異性体、薬学的に許容され得る塩、互変異性体もしくはプロドラッグ。
【請求項２４】
ｓが２である、請求項２２に記載の化合物またはその立体異性体、薬学的に許容され得る塩、互変異性体もしくはプロドラッグ。
【請求項２５】
ｒが１である、請求項２３または２４のいずれかに記載の化合物またはその立体異性体、薬学的に許容され得る塩、互変異性体もしくはプロドラッグ。
【請求項２６】
ｒが２である、請求項２３または２４のいずれかに記載の化合物またはその立体異性体、薬学的に許容され得る塩、互変異性体もしくはプロドラッグ。
【請求項２７】
ｑが０である、請求項２３〜２６のいずれかに記載の化合物またはその立体異性体、薬学的に許容され得る塩、互変異性体もしくはプロドラッグ。
【請求項２８】
ｑが１である、請求項２３〜２６のいずれかに記載の化合物またはその立体異性体、薬学的に許容され得る塩、互変異性体もしくはプロドラッグ。
【請求項２９】
ｑが２である、請求項２３〜２６のいずれかに記載の化合物またはその立体異性体、薬学的に許容され得る塩、互変異性体もしくはプロドラッグ。
【請求項３０】
Ｒ３が、下記の構造
【化５８】
2015536325.tif 000011
のうちの一つを有する、請求項１に記載の化合物またはその立体異性体、薬学的に許容され得る塩、互変異性体もしくはプロドラッグ。
【請求項３１】
Ｒ３が構造（Ｅ）を有する、請求項２１に記載の化合物またはその立体異性体、薬学的に許容され得る塩、互変異性体もしくはプロドラッグ。
【請求項３２】
ＱがＣＨ２である、請求項３１に記載の化合物またはその立体異性体、薬学的に許容され得る塩、互変異性体もしくはプロドラッグ。
【請求項３３】
ＱがＳＯ２である、請求項３１に記載の化合物またはその立体異性体、薬学的に許容され得る塩、互変異性体もしくはプロドラッグ。
【請求項３４】
ＱがＯである、請求項３１に記載の化合物またはその立体異性体、薬学的に許容され得る塩、互変異性体もしくはプロドラッグ。
【請求項３５】
ＱがＣＨＦ２である、請求項３１に記載の化合物またはその立体異性体、薬学的に許容され得る塩、互変異性体もしくはプロドラッグ。
【請求項３６】
ＱがＮＲ１３である、請求項３１に記載の化合物またはその立体異性体、薬学的に許容され得る塩、互変異性体もしくはプロドラッグ。
【請求項３７】
Ｒ１３がメチルまたはエチルである、請求項３５に記載の化合物またはその立体異性体、薬学的に許容され得る塩、互変異性体もしくはプロドラッグ。
【請求項３８】
Ｒ１０およびＲ１１が各々、Ｈである、請求項３１〜３７のいずれかに記載の化合物またはその立体異性体、薬学的に許容され得る塩、互変異性体もしくはプロドラッグ。
【請求項３９】
Ｒ１０がメチル、フルオロ、ヒドロキシルまたはメトキシである、請求項３１〜３７のいずれかに記載の化合物またはその立体異性体、薬学的に許容され得る塩、互変異性体もしくはプロドラッグ。
【請求項４０】
Ｒ３が、下記の構造
【化５９】
2015536325.tif 000012
のうちの一つを有する、請求項１に記載の化合物またはその立体異性体、薬学的に許容され得る塩、互変異性体もしくはプロドラッグ。
【請求項４１】
Ｒ３が構造（Ｆ）を有する、請求項２１に記載の化合物またはその立体異性体、薬学的に許容され得る塩、互変異性体もしくはプロドラッグ。
【請求項４２】
ＢがＣＨ２である、請求項４１に記載の化合物またはその立体異性体、薬学的に許容され得る塩、互変異性体もしくはプロドラッグ。
【請求項４３】
Ｒ１２がＨである、請求項４１または４２のいずれかに記載の化合物またはその立体異性体、薬学的に許容され得る塩、互変異性体もしくはプロドラッグ。
【請求項４４】
Ｒ１２がアルコキシである、請求項４１または４２のいずれかに記載の化合物またはその立体異性体、薬学的に許容され得る塩、互変異性体もしくはプロドラッグ。
【請求項４５】
Ｒ１２がメトキシ、エトキシまたはイソプロポキシである、請求項４１または４２のいずれかに記載の化合物またはその立体異性体、薬学的に許容され得る塩、互変異性体もしくはプロドラッグ。
【請求項４６】
Ｒ３が、下記の構造
【化６０】
2015536325.tif 000013
のうちの一つを有する、請求項１に記載の化合物またはその立体異性体、薬学的に許容され得る塩、互変異性体もしくはプロドラッグ。
【請求項４７】
Ｒ３がアルコキシアルキルである、請求項１に記載の化合物またはその立体異性体、薬学的に許容され得る塩、互変異性体もしくはプロドラッグ。
【請求項４８】
Ｒ３がアルキルである、請求項１に記載の化合物またはその立体異性体、薬学的に許容され得る塩、互変異性体もしくはプロドラッグ。
【請求項４９】
前記アルキルが、ヒドロキシル、ハロ、アミノ、アルキルアミノ、アルコキシおよびアルキルスルホンから選択される一つまたは複数の置換基で置換されている、請求項１に記載の化合物またはその立体異性体、薬学的に許容され得る塩、互変異性体もしくはプロドラッグ。
【請求項５０】
Ｒ３がヘテロアリールである、請求項１に記載の化合物またはその立体異性体、薬学的に許容され得る塩、互変異性体もしくはプロドラッグ。
【請求項５１】
Ｒ３がシクロアルコキシアルキルである、請求項１に記載の化合物またはその立体異性体、薬学的に許容され得る塩、互変異性体もしくはプロドラッグ。
【請求項５２】
Ｒ３がアラルキルである、請求項１に記載の化合物またはその立体異性体、薬学的に許容され得る塩、互変異性体もしくはプロドラッグ。
【請求項５３】
Ｒ５およびＲ６が各々、Ｈである、請求項１〜５２のいずれかに記載の化合物またはその立体異性体、薬学的に許容され得る塩、互変異性体もしくはプロドラッグ。
【請求項５４】
Ｒ２がＨである、請求項１〜５３のいずれかに記載の化合物またはその立体異性体、薬学的に許容され得る塩、互変異性体もしくはプロドラッグ。
【請求項５５】
Ｒ２がＦである、請求項１〜５３のいずれかに記載の化合物またはその立体異性体、薬学的に許容され得る塩、互変異性体もしくはプロドラッグ。
【請求項５６】
Ｒ１がＣＦ３である、請求項１〜５５のいずれかに記載の化合物またはその立体異性体、薬学的に許容され得る塩、互変異性体もしくはプロドラッグ。
【請求項５７】
Ｒ１がＣｌである、請求項１〜５５のいずれかに記載の化合物またはその立体異性体、薬学的に許容され得る塩、互変異性体もしくはプロドラッグ。
【請求項５８】
Ｒ１がＢｒである、請求項１〜５５のいずれかに記載の化合物またはその立体異性体、薬学的に許容され得る塩、互変異性体もしくはプロドラッグ。
【請求項５９】
Ｒ１がシクロプロピルである、請求項１〜５５のいずれかに記載の化合物またはその立体異性体、薬学的に許容され得る塩、互変異性体もしくはプロドラッグ。
【請求項６０】
Ｒ１がニトリルである、請求項１〜５５のいずれかに記載の化合物またはその立体異性体、薬学的に許容され得る塩、互変異性体もしくはプロドラッグ。
【請求項６１】
Ｒ１がアミノである、請求項１〜５５のいずれかに記載の化合物またはその立体異性体、薬学的に許容され得る塩、互変異性体もしくはプロドラッグ。
【請求項６２】
前記化合物が下記の構造（Ｉａ）
【化６１】
2015536325.tif 000014
を有し、ここで、
Ｒ１５はハロであり、
Ｒ１６はＨまたはＮＨ２であり、
ｗは１または２である、
請求項１に記載の化合物またはその立体異性体、薬学的に許容され得る塩、互変異性体もしくはプロドラッグ。
【請求項６３】
Ｒ１５がクロロである、請求項６２に記載の化合物またはその立体異性体、薬学的に許容され得る塩、互変異性体もしくはプロドラッグ。
【請求項６４】
Ｒ１５がフルオロである、請求項６２に記載の化合物またはその立体異性体、薬学的に許容され得る塩、互変異性体もしくはプロドラッグ。
【請求項６５】
Ｒ１６がＨである、請求項６２〜６４のいずれか一項に記載の化合物またはその立体異性体、薬学的に許容され得る塩、互変異性体もしくはプロドラッグ。
【請求項６６】
Ｒ１６がＮＨ２である、請求項６２〜６４のいずれか一項に記載の化合物またはその立体異性体、薬学的に許容され得る塩、互変異性体もしくはプロドラッグ。
【請求項６７】
ｗが１である、請求項６２〜６６のいずれか一項に記載の化合物またはその立体異性体、薬学的に許容され得る塩、互変異性体もしくはプロドラッグ。
【請求項６８】
ｗが２である、請求項６２〜６４のいずれか一項に記載の化合物またはその立体異性体、薬学的に許容され得る塩、互変異性体もしくはプロドラッグ。
【請求項６９】
前記化合物が下記の構造（Ｉｂ）
【化６２】
2015536325.tif 000015
を有し、ここで、
Ｒ１７はハロであり、
Ｒ１８はＨまたはＮＨ２であり、
ＺはＣＨ２、Ｏ、ＮＨ、ＮＲ１９、ＣＨＲ２０またはＣＦ２であり、
Ｒ１９はアルキルであり、
Ｒ２０はアルコキシ、ヒドロキシルまたはハロであり、
ｘは０、１、２または３である、
請求項１に記載の化合物またはその立体異性体、薬学的に許容され得る塩、互変異性体もしくはプロドラッグ。
【請求項７０】
Ｒ１７がクロロである、請求項６９に記載の化合物またはその立体異性体、薬学的に許容され得る塩、互変異性体もしくはプロドラッグ。
【請求項７１】
Ｒ１８がＮＨ２である、請求項６９または７０に記載の化合物またはその立体異性体、薬学的に許容され得る塩、互変異性体もしくはプロドラッグ。
【請求項７２】
ＺがＣＨＯＨである、請求項６９〜７１のいずれか一項に記載の化合物またはその立体異性体、薬学的に許容され得る塩、互変異性体もしくはプロドラッグ。
【請求項７３】
ＺがＣＨＯＣＨ３である、請求項６９〜７１のいずれか一項に記載の化合物またはその立体異性体、薬学的に許容され得る塩、互変異性体もしくはプロドラッグ。
【請求項７４】
ＺがＣＨＦである、請求項６９〜７１のいずれか一項に記載の化合物またはその立体異性体、薬学的に許容され得る塩、互変異性体もしくはプロドラッグ。
【請求項７５】
ＺがＯである、請求項６９〜７１のいずれか一項に記載の化合物またはその立体異性体、薬学的に許容され得る塩、互変異性体もしくはプロドラッグ。
【請求項７６】
ｘが１である、請求項６９〜７５のいずれか一項に記載の化合物またはその立体異性体、薬学的に許容され得る塩、互変異性体もしくはプロドラッグ。
【請求項７７】
ｘが２である、請求項６９〜７５のいずれか一項に記載の化合物またはその立体異性体、薬学的に許容され得る塩、互変異性体もしくはプロドラッグ。
【請求項７８】
前記化合物が下記の構造（Ｉｃ）
【化６３】
2015536325.tif 000016
を有し、ここで、
Ｒ２１およびＲ２２は各々独立して、Ｈまたはハロであり、
Ｒ２３はＨまたはアルキルであり、
ｙは１または２である、
請求項１に記載の化合物またはその立体異性体、薬学的に許容され得る塩、互変異性体もしくはプロドラッグ。
【請求項７９】
Ｒ２１がクロロである、請求項７８に記載の化合物またはその立体異性体、薬学的に許容され得る塩、互変異性体もしくはプロドラッグ。
【請求項８０】
Ｒ２１がＦである、請求項７８に記載の化合物またはその立体異性体、薬学的に許容され得る塩、互変異性体もしくはプロドラッグ。
【請求項８１】
Ｒ２２がＨである、請求項７８〜８０のいずれか一項に記載の化合物またはその立体異性体、薬学的に許容され得る塩、互変異性体もしくはプロドラッグ。
【請求項８２】
Ｒ２３がメチル、エチルまたはイソプロピルである、請求項７８〜８１のいずれか一項に記載の化合物またはその立体異性体、薬学的に許容され得る塩、互変異性体もしくはプロドラッグ。
【請求項８３】
ｙが１である、請求項７８〜８２のいずれか一項に記載の化合物またはその立体異性体、薬学的に許容され得る塩、互変異性体もしくはプロドラッグ。
【請求項８４】
ｙが２である、請求項７８〜８２のいずれか一項に記載の化合物またはその立体異性体、薬学的に許容され得る塩、互変異性体もしくはプロドラッグ。
【請求項８５】
表１中の化合物から選択される、請求項１に記載の化合物またはその立体異性体、薬学的に許容され得る塩、互変異性体もしくはプロドラッグ。
【請求項８６】
請求項１〜８５のいずれか一項に記載の化合物またはその立体異性体、薬学的に許容され得る塩もしくはプロドラッグおよび薬学的に許容され得る担体、希釈剤または賦形剤を含む、医薬組成物。
【請求項８７】
ＰＫＭ２の活性化を必要とする哺乳動物においてＰＫＭ２を活性化するための組成物であって、請求項１〜８５のいずれか一項に記載の化合物もしくはその立体異性体、薬学的に許容され得る塩、互変異性体もしくはプロドラッグまたは請求項８６に記載の組成物を含む、組成物。
【請求項８８】
前記ＰＫＭ２の活性化ががんを処置するためのものである、請求項８７に記載の組成物。
【請求項８９】
がんの処置を必要とする哺乳動物においてがんを処置するための組成物であって、前記哺乳動物に有効量の請求項１〜８５のいずれか一項に記載の化合物もしくはその立体異性体、薬学的に許容され得る塩、互変異性体もしくはプロドラッグまたは請求項８６に記載の組成物を含む、組成物。
【請求項９０】
前記がんが肺がんである、請求項８８または８９に記載の組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１４
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１４】
図において、同一の参照番号は同様の要素と認定する。図中の要素の大きさおよび相対位置は必ずしも一定の縮尺で図示しておらず、これらの要素のいくつかは、図の読み易さを向上させるために自由裁量で拡大して配置している。さらに、図示した要素の具体的な形状は、具体的な要素の実際の形状に関するなんらかの情報の伝達を意図したものではなく、単に図中での易認識性のために選択したものである。
本発明の実施形態において、例えば以下の項目が提供される。
（項目１）
下記の構造（Ｉ）
【化４８】
2015536325.tif 000017
を有する化合物またはその立体異性体、薬学的に許容され得る塩、互変異性体もしくはプロドラッグであって、ここで、
Ｒ１はシクロアルキル、ハロアルキル、ハロ、ニトリルまたはアミノであり、
Ｒ２はＨまたはハロであり、
Ｒ３はアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルまたはアラルキルであり、
Ｒ４はアリールまたはヘテロアリールであり、
Ｒ５およびＲ６は各々独立して、Ｈまたはアルキルである、
化合物またはその立体異性体、薬学的に許容され得る塩、互変異性体もしくはプロドラッグ。
（項目２）
Ｒ４がアリールである、項目１に記載の化合物。
（項目３）
Ｒ４がヘテロアリールである、項目１に記載の化合物。
（項目４）
Ｒ４が、下記の構造（Ａ）、（Ｂ）または（Ｃ）
【化４９】
2015536325.tif 000018
のうちの一つを有し、ここで、
Ｈは５員または６員の複素環式の環を表し；
ＸはＯ、Ｎ、Ｎ＋−Ｏ−またはＳであり、
ＹはＣＨまたはＮであり、
Ｒ７およびＲ８は各々独立して、Ｈ、アルキル、アルコキシ、ハロ、ヒドロキシル、ヒドロキシルアルキル、アミノ、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ニトリル、ニトロ、−Ｏ（ＣＨ２）ｍＰ（＝Ｏ）（ＯＨ）２、アミノ酸エステルであり、
ｍおよびｎは各々独立して、０または１であり、
ここで、すべての結合価が満たされている、
前記項目のいずれかに記載の化合物。
（項目５）
Ｒ４が構造（Ａ）を有する、項目４に記載の化合物。
（項目６）
Ｒ７およびＲ８が各々独立して、Ｈ、ハロまたはアミノである、項目５に記載の化合物。
（項目７）
Ｒ４が下記の構造
【化５０】
2015536325.tif 000019
を有する、前記項目のいずれかに記載の化合物。
（項目８）
Ｒ７がＨまたはアミノである、項目７に記載の化合物。
（項目９）
Ｒ８がクロロまたはフルオロである、項目７または８に記載の化合物。
（項目１０）
Ｒ４が、下記の構造
【化５１】
2015536325.tif 000020
のうちの一つを有する、項目１に記載の化合物。
（項目１１）
Ｒ４が構造（Ｂ）を有する、項目４に記載の化合物。
（項目１２）
Ｒ４が、下記の構造
【化５２】
2015536325.tif 000021
のうちの一つを有する、項目１１に記載の化合物。
（項目１３）
Ｒ７およびＲ８が各々、Ｈである、項目１２に記載の化合物。
（項目１４）
Ｒ７またはＲ８はハロまたはアルキルアミノアルキルである、項目１２に記載の化合物。
（項目１５）
Ｒ４が、下記の構造
【化５３】
2015536325.tif 000022
のうちの一つを有する、項目１に記載の化合物。
（項目１６）
Ｒ４が構造（Ｃ）を有する、項目４に記載の化合物。
（項目１７）
Ｒ４が、下記の構造
【化５４】
2015536325.tif 000023
のうちの一つを有する、項目１６に記載の化合物。
（項目１８）
Ｒ７およびＲ８が各々、Ｈである、項目１７に記載の化合物。
（項目１９）
Ｒ７またはＲ８はハロ、アミノまたはヒドロキシルアルキルである、項目１７に記載の化合物。
（項目２０）
Ｒ４が、下記の構造
【化５５】
2015536325.tif 000024
のうちの一つを有する、項目１に記載の化合物。
（項目２１）
Ｒ３が、下記の構造（Ｄ）、（Ｅ）または（Ｆ）
【化５６】
2015536325.tif 000025
のうちの一つを有し、ここで、
ＱはＣＨ２、Ｏ、ＮＲ１３、ＣＦ２、またはＳ（Ｏ）ｗであり、
ＢはＣＨ２、Ｏ、ＮＲ１４、Ｃ（＝Ｏ）または
【化５７】
2015536325.tif 000026
であり、
Ｒ９、Ｒ１１およびＲ１３は各々独立して、Ｈまたはアルキルであり、
Ｒ１０はＨ、ヒドロキシル、ハロ、アルコキシまたはアルキルであり、
Ｒ１２はＨ、アミノまたはアルコキシであり、
Ｒ１４はＨ、アルキルまたはアルキルスルホンであり、
ｑ、ｖおよびｗは各々独立して、０、１または２であり、
ｒおよびｓは各々独立して、１または２であり、
ｔは１、２または３であり、
ｕは０、１、２または３である、
前記項目のいずれかに記載の化合物。
（項目２２）
Ｒ３が構造（Ｄ）を有する、項目２１に記載の化合物。
（項目２３）
ｓが１である、項目２２に記載の化合物。
（項目２４）
ｓが２である、項目２２に記載の化合物。
（項目２５）
ｒが１である、項目２３または２４のいずれかに記載の化合物。
（項目２６）
ｒが２である、項目２３または２４のいずれかに記載の化合物。
（項目２７）
ｑが０である、項目２３〜２６のいずれかに記載の化合物。
（項目２８）
ｑが１である、項目２３〜２６のいずれかに記載の化合物。
（項目２９）
ｑが２である、項目２３〜２６のいずれかに記載の化合物。
（項目３０）
Ｒ３が、下記の構造
【化５８】
2015536325.tif 000027
のうちの一つを有する、項目１に記載の化合物。
（項目３１）
Ｒ３が構造（Ｅ）を有する、項目２１に記載の化合物。
（項目３２）
ＱがＣＨ２である、項目３１に記載の化合物。
（項目３３）
ＱがＳＯ２である、項目３１に記載の化合物。
（項目３４）
ＱがＯである、項目３１に記載の化合物。
（項目３５）
ＱがＣＨＦ２である、項目３１に記載の化合物。
（項目３６）
ＱがＮＲ１３である、項目３１に記載の化合物。
（項目３７）
Ｒ１３がメチルまたはエチルである、項目３５に記載の化合物。
（項目３８）
Ｒ１０およびＲ１１が各々、Ｈである、項目３１〜３７のいずれかに記載の化合物。
（項目３９）
Ｒ１０がメチル、フルオロ、ヒドロキシルまたはメトキシである、項目３１〜３７のいずれかに記載の化合物。
（項目４０）
Ｒ３が、下記の構造
【化５９】
2015536325.tif 000028
のうちの一つを有する、項目１に記載の化合物。
（項目４１）
Ｒ３が構造（Ｆ）を有する、項目２１に記載の化合物。
（項目４２）
ＢがＣＨ２である、項目４１に記載の化合物。
（項目４３）
Ｒ１２がＨである、項目４１または４２のいずれかに記載の化合物。
（項目４４）
Ｒ１２がアルコキシである、項目４１または４２のいずれかに記載の化合物。
（項目４５）
Ｒ１２がメトキシ、エトキシまたはイソプロポキシである、項目４１または４２のいずれかに記載の化合物。
（項目４６）
Ｒ３が、下記の構造
【化６０】
2015536325.tif 000029
のうちの一つを有する、項目１に記載の化合物。
（項目４７）
Ｒ３がアルコキシアルキルである、項目１に記載の化合物。
（項目４８）
Ｒ３がアルキルである、項目１に記載の化合物。
（項目４９）
前記アルキルが、ヒドロキシル、ハロ、アミノ、アルキルアミノ、アルコキシおよびアルキルスルホンから選択される一つまたは複数の置換基で置換されている、項目１に記載の化合物。
（項目５０）
Ｒ３がヘテロアリールである、項目１に記載の化合物。
（項目５１）
Ｒ３がシクロアルコキシアルキルである、項目１に記載の化合物。
（項目５２）
Ｒ３がアラルキルである、項目１に記載の化合物。
（項目５３）
Ｒ５およびＲ６が各々、Ｈである、前記項目のいずれかに記載の化合物。
（項目５４）
Ｒ２がＨである、前記項目のいずれかに記載の化合物。
（項目５５）
Ｒ２がＦである、項目１〜５３のいずれかに記載の化合物。
（項目５６）
Ｒ１がＣＦ３である、前記項目のいずれかに記載の化合物。
（項目５７）
Ｒ１がＣｌである、項目１〜５５のいずれかに記載の化合物。
（項目５８）
Ｒ１がＢｒである、項目１〜５５のいずれかに記載の化合物。
（項目５９）
Ｒ１がシクロプロピルである、項目１〜５５のいずれかに記載の化合物。
（項目６０）
Ｒ１がニトリルである、項目１〜５５のいずれかに記載の化合物。
（項目６１）
Ｒ１がアミノである、項目１〜５５のいずれかに記載の化合物。
（項目６２）
前記化合物が下記の構造（Ｉａ）
【化６１】
2015536325.tif 000030
を有し、ここで、
Ｒ１５はハロであり、
Ｒ１６はＨまたはＮＨ２であり、
ｗは１または２である、
項目１に記載の化合物またはその立体異性体、薬学的に許容され得る塩、互変異性体もしくはプロドラッグ。
（項目６３）
Ｒ１５がクロロである、項目６２に記載の化合物。
（項目６４）
Ｒ１５がフルオロである、項目６２に記載の化合物。
（項目６５）
Ｒ１６がＨである、項目６２〜６４のいずれか一項に記載の化合物。
（項目６６）
Ｒ１６がＮＨ２である、項目６２〜６４のいずれか一項に記載の化合物。
（項目６７）
ｗが１である、項目６２〜６６のいずれか一項に記載の化合物。
（項目６８）
ｗが２である、項目６２〜６４のいずれか一項に記載の化合物。
（項目６９）
前記化合物が下記の構造（Ｉｂ）
【化６２】
2015536325.tif 000031
を有し、ここで、
Ｒ１７はハロであり、
Ｒ１８はＨまたはＮＨ２であり、
ＺはＣＨ２、Ｏ、ＮＨ、ＮＲ１９、ＣＨＲ２０またはＣＦ２であり、
Ｒ１９はアルキルであり、
Ｒ２０はアルコキシ、ヒドロキシルまたはハロであり、
ｘは０、１、２または３である、
項目１に記載の化合物またはその立体異性体、薬学的に許容され得る塩、互変異性体もしくはプロドラッグ。
（項目７０）
Ｒ１７がクロロである、項目６９に記載の化合物。
（項目７１）
Ｒ１８がＮＨ２である、項目６９または７０に記載の化合物。
（項目７２）
ＺがＣＨＯＨである、項目６９〜７１のいずれか一項に記載の化合物。
（項目７３）
ＺがＣＨＯＣＨ３である、項目６９〜７１のいずれか一項に記載の化合物。
（項目７４）
ＺがＣＨＦである、項目６９〜７１のいずれか一項に記載の化合物。
（項目７５）
ＺがＯである、項目６９〜７１のいずれか一項に記載の化合物。
（項目７６）
ｘが１である、項目６９〜７５のいずれか一項に記載の化合物。
（項目７７）
ｘが２である、項目６９〜７５のいずれか一項に記載の化合物。
（項目７８）
前記化合物が下記の構造（Ｉｃ）
【化６３】
2015536325.tif 000032
を有し、ここで、
Ｒ２１およびＲ２２は各々独立して、Ｈまたはハロであり、
Ｒ２３はＨまたはアルキルであり、
ｙは１または２である、
項目１に記載の化合物またはその立体異性体、薬学的に許容され得る塩、互変異性体もしくはプロドラッグ。
（項目７９）
Ｒ２１がクロロである、項目７８に記載の化合物。
（項目８０）
Ｒ２１がＦである、項目７８に記載の化合物。
（項目８１）
Ｒ２２がＨである、項目７８〜８０のいずれか一項に記載の化合物。
（項目８２）
Ｒ２３がメチル、エチルまたはイソプロピルである、項目７８〜８１のいずれか一項に記載の化合物。
（項目８３）
ｙが１である、項目７８〜８２のいずれか一項に記載の化合物。
（項目８４）
ｙが２である、項目７８〜８２のいずれか一項に記載の化合物。
（項目８５）
表１中の化合物から選択される、項目１に記載の化合物。
（項目８６）
項目１〜８５のいずれか一項に記載の化合物またはその立体異性体、薬学的に許容され得る塩もしくはプロドラッグおよび薬学的に許容され得る担体、希釈剤または賦形剤を含む、医薬組成物。
（項目８７）
ＰＫＭ２の活性化を、それを必要とする哺乳動物において行う方法であって、前記哺乳動物に有効量の項目１〜８５のいずれか一項に記載の化合物または項目８６に記載の組成物を投与することを含む、方法。
（項目８８）
前記ＰＫＭ２の活性化ががんを処置するためのものである、項目８７に記載の方法。
（項目８９）
がんの処置を、それを必要とする哺乳動物において行う方法であって、前記哺乳動物に有効量の項目１〜８５のいずれか一項に記載の化合物または項目８６に記載の組成物を投与することを含む、方法。
（項目９０）
前記がんが肺がんである、項目８８または８９に記載の方法。