【手続補正書】
【提出日】平成28年9月15日(2016.9.15)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉａ）の化合物：
【化１】
2015528488.tif 000001
もしくはその薬学的に許容される塩、または前記化合物もしくは薬学的に許容される塩の薬学的に許容される溶媒和物であって、式中：
Ｒ１は、１個のＲ３基および任意選択により１〜３個のＲ４基で置換されているインドールであり；
Ｒ２は、ＨまたはＯＨであり；
Ｒ３は、−（ＣＨ２）ｎ−Ａｒ（式中、ｎは１、２、３または４であり、Ａｒは１〜３個のＲ４基で任意選択により置換されたフェニル基である）であり；
Ｒ４は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ハロ、−ＣＮ、−ＯＲ５、−ＮＲ６Ｒ７、−ＳＲ５、−ＳＯＲ８、−ＳＯ２Ｒ８、−ＣＯＲ５、−ＯＣＯＲ５、−ＣＯＯＲ５、−ＮＲ５ＣＯＲ５、−ＣＯＮＲ６Ｒ７、−ＮＲ５ＳＯ２Ｒ８、−ＳＯ２ＮＲ６Ｒ７、−ＮＲ５ＣＯＮＲ６Ｒ７、−ＮＲ５ＣＯＯＲ８、−ＮＲ５ＳＯ２ＮＲ６Ｒ７、−ＣＯＲ９および−ＣＯＯＲ９からそれぞれ独立して選択されるが、但し、−ＣＯＲ９および−ＣＯＯＲ９はＲ１のＮ原子を介してのみ結合し；
Ｒ５は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルまたはＣ３〜Ｃ８シクロアルキルであり；
Ｒ６およびＲ７は、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルもしくはＣ３〜Ｃ８シクロアルキルであるか、またはそれらが結合している窒素原子と一緒になって、１〜２個の窒素原子もしくは１個の窒素原子および１個の酸素原子を含有し、１個以上のＣ１〜Ｃ６アルキル基もしくはＣ３〜Ｃ８シクロアルキル基で任意選択により置換されている４員、５員もしくは６員の飽和複素環式環を形成し；
Ｒ８は、Ｃ１〜Ｃ６アルキルまたはＣ３〜Ｃ８シクロアルキルであり；
Ｒ９は、ハロ、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルおよびＳ−Ｃ１〜Ｃ６アルキルで任意選択により置換されているピリジル、ベンジルまたはフェニルである；
化合物もしくはその薬学的に許容される塩、または前記化合物もしくは薬学的に許容される塩の薬学的に許容される溶媒和物。
【請求項２】
式（Ｉａ）の化合物：
【化２】
2015528488.tif 000002
もしくはその薬学的に許容される塩、または前記化合物もしくは薬学的に許容される塩の薬学的に許容される溶媒和物であって、式中：
Ｒ１は、（ｉ）任意選択により１個のＲ３基および１〜３個のＲ４基で置換されているテトラヒドロイソキノリン；または、
（ｉｉ）任意選択により１〜３個のＲ４基で置換されているベンジルフェニルまたはフェニルチオフェニルであり；
Ｒ２は、ＨまたはＯＨであり；
Ｒ３は、−（ＣＨ２）ｎ−Ａｒ（式中、ｎは０、１、２、３または４であり、Ａｒは１〜３個のＲ４基で任意選択により置換されたフェニル基である）であり；
Ｒ４は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ハロ、−ＣＮ、−ＯＲ５、−ＮＲ６Ｒ７、−ＳＲ５、−ＳＯＲ８、−ＳＯ２Ｒ８、−ＣＯＲ５、−ＯＣＯＲ５、−ＣＯＯＲ５、−ＮＲ５ＣＯＲ５、−ＣＯＮＲ６Ｒ７、−ＮＲ５ＳＯ２Ｒ８、−ＳＯ２ＮＲ６Ｒ７、−ＮＲ５ＣＯＮＲ６Ｒ７、−ＮＲ５ＣＯＯＲ８、−ＮＲ５ＳＯ２ＮＲ６Ｒ７、−ＣＯＲ９および−ＣＯＯＲ９からそれぞれ独立して選択されるが、但し、−ＣＯＲ９および−ＣＯＯＲ９はＲ１のＮ原子を介してのみ結合し；
Ｒ５は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルまたはＣ３〜Ｃ８シクロアルキルであり；
Ｒ６およびＲ７は、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルもしくはＣ３〜Ｃ８シクロアルキルであるか、またはそれらが結合している窒素原子と一緒になって、１〜２個の窒素原子もしくは１個の窒素原子および１個の酸素原子を含有し、１個以上のＣ１〜Ｃ６アルキル基もしくはＣ３〜Ｃ８シクロアルキル基で任意選択により置換されている４員、５員もしくは６員の飽和複素環式環を形成し；
Ｒ８は、Ｃ１〜Ｃ６アルキルまたはＣ３〜Ｃ８シクロアルキルであり；
Ｒ９は、ハロ、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルおよびＳ−Ｃ１〜Ｃ６アルキルで任意選択により置換されているピリジル、ベンジルまたはフェニルである；
化合物もしくはその薬学的に許容される塩、または前記化合物もしくは薬学的に許容される塩の薬学的に許容される溶媒和物。
【請求項３】
式（Ｉａ）の化合物：
【化３】
2015528488.tif 000003
もしくはその薬学的に許容される塩、または前記化合物もしくは薬学的に許容される塩の薬学的に許容される溶媒和物であって、式中：
Ｒ１は、任意選択により１〜３個のＲ４基で置換されているビフェニルであり；
Ｒ２は、ＨまたはＯＨであり；
Ｒ４は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ハロ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＳＲ５、−ＳＯＲ８、−ＳＯ２Ｒ８、−ＣＯＲ５、−ＯＣＯＲ５、−ＣＯＯＲ５、−ＮＲ５ＣＯＲ５、−ＣＯＮＲ６Ｒ７、−ＮＲ５ＳＯ２Ｒ８、−ＳＯ２ＮＲ６Ｒ７、−ＮＲ５ＣＯＮＲ６Ｒ７、−ＮＲ５ＣＯＯＲ８、−ＮＲ５ＳＯ２ＮＲ６Ｒ７、−ＣＯＲ９および−ＣＯＯＲ９からそれぞれ独立して選択されるが、但し、−ＣＯＲ９および−ＣＯＯＲ９はＲ１のＮ原子を介してのみ結合し；
Ｒ５は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルまたはＣ３〜Ｃ８シクロアルキルであり；
Ｒ６およびＲ７は、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルもしくはＣ３〜Ｃ８シクロアルキルであるか、またはそれらが結合している窒素原子と一緒になって、１〜２個の窒素原子もしくは１個の窒素原子および１個の酸素原子を含有し、１個以上のＣ１〜Ｃ６アルキル基もしくはＣ３〜Ｃ８シクロアルキル基で任意選択により置換されている４員、５員もしくは６員の飽和複素環式環を形成し；
Ｒ８は、Ｃ１〜Ｃ６アルキルまたはＣ３〜Ｃ８シクロアルキルであり；
Ｒ９は、ハロ、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルおよびＳ−Ｃ１〜Ｃ６アルキルで任意選択により置換されているピリジル、ベンジルまたはフェニルである；
化合物であって、
ここで、Ｒ２がＨであるとき、Ｒ１は置換されていなければならず、Ｒ４はＦまたはＳＯ２ＣＨ３であってはならない、
化合物もしくはその薬学的に許容される塩、または前記化合物もしくは薬学的に許容される塩の薬学的に許容される溶媒和物。
【請求項４】
式（Ｉｃ）の化合物：
【化４】
2015528488.tif 000004
もしくはその薬学的に許容される塩、または前記化合物もしくは薬学的に許容される塩の薬学的に許容される溶媒和物であって、式中：
Ｒ１は、（ｉ）（ａ）１〜４個のＮ原子、もしくは（ｂ）１個のＯ原子もしくはＳ原子および０〜３個のＮ原子のいずれかを含有し、任意選択により１個のＲ３基および１〜３個のＲ４基で置換されている９員の二環式芳香族複素環であるか、または（ｉｉ）１〜３個のＲ４基で任意選択により置換されているビフェニル基、ベンジルフェニル基、フェノキシフェニル基もしくはフェニルチオフェニル基であり；
Ｒ２は、ＨまたはＯＨであり；
Ｒ３は、−（ＣＨ２）ｎ−Ａｒ（式中、ｎは０、１、２、３または４であり、Ａｒは１〜３個のＲ４基で任意選択により置換されたフェニル基である）であり；
Ｒ４は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ハロ、−ＣＮ、−ＯＲ５、−ＮＲ６Ｒ７、−ＳＲ５、−ＳＯＲ８、−ＳＯ２Ｒ８、−ＣＯＲ５、−ＯＣＯＲ５、−ＣＯＯＲ５、−ＮＲ５ＣＯＲ５、−ＣＯＮＲ６Ｒ７、−ＮＲ５ＳＯ２Ｒ８、−ＳＯ２ＮＲ６Ｒ７、−ＮＲ５ＣＯＮＲ６Ｒ７、−ＮＲ５ＣＯＯＲ８、−ＮＲ５ＳＯ２ＮＲ６Ｒ７、−ＣＯＲ９および−ＣＯＯＲ９からそれぞれ独立して選択されるが、但し、−ＣＯＲ９および−ＣＯＯＲ９はＲ１のＮ原子を介してのみ結合し；
Ｒ５は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルまたはＣ３〜Ｃ８シクロアルキルであり；
Ｒ６およびＲ７は、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルもしくはＣ３〜Ｃ８シクロアルキルであるか、またはそれらが結合している窒素原子と一緒になって、１〜２個の窒素原子もしくは１個の窒素原子および１個の酸素原子を含有し、１個以上のＣ１〜Ｃ６アルキル基もしくはＣ３〜Ｃ８シクロアルキル基で任意選択により置換されている４員、５員もしくは６員の飽和複素環式環を形成し；
Ｒ８は、Ｃ１〜Ｃ６アルキルまたはＣ３〜Ｃ８シクロアルキルであり；
Ｒ９は、ハロ、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルおよびＳ−Ｃ１〜Ｃ６アルキルで任意選択により置換されているピリジル、ベンジルまたはフェニルである；
化合物もしくはその薬学的に許容される塩、または前記化合物もしくは薬学的に許容される塩の薬学的に許容される溶媒和物。
【請求項５】
Ｒ１がインドール；または１個のＲ３基および１〜３個のＲ４基で任意選択により置換されているテトラヒドロイソキノリン；または１〜３個のＲ４基で置換されているビフェニルである、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ２がＨである、請求項１〜４のいずれか一項に記載の化合物もしくはその薬学的に許容される塩、または前記化合物もしくは塩の薬学的に許容される溶媒和物。
【請求項７】
Ｒ３が−（ＣＨ２）ｎ−Ａｒ（式中、ｎは１、２、３または４であり、Ａｒは１〜２個のＲ４基で任意選択により置換されたフェニル基である）である、請求項１、２、４または５に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ５がＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルである、請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ４がＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ハロ、−ＣＮ、−ＳＲ５、−ＳＯＲ８、−ＳＯ２Ｒ８、−ＣＯＲ５、−ＯＣＯＲ５、−ＣＯＯＲ５、−ＣＯＲ９、−ＣＯＯＲ９、または−ＯＨであるが、但し、−ＣＯＲ９および−ＣＯＯＲ９はＲ１のＮ原子を介してのみ結合する、請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１０】
請求項１に記載の化合物であって、前記化合物が、
２−{[(１Ｒ＊,２Ｓ＊)−２−アミノシクロへキシル]アミノ}−４−({１−[３−(４−ヒドロキシフェニル)プロピル]−１Ｈ−インドール−４−イル}アミノ)ピリミジン−５−カルボキサミド、
２−{[(１Ｒ＊,２Ｓ＊)−２−アミノシクロへキシル]アミノ}−４−({１−[３−(３−ヒドロキシフェニル)プロピル]−１Ｈ−インドール−４−イル}アミノ)ピリミジン−５−カルボキサミド、
２−｛［（１Ｒ＊，２Ｓ＊）−２−アミノシクロヘキシル］アミノ｝−４−{[１−(４−メチルベンジル)−１Ｈ−インドール−４−イル]アミノ}ピリミジン−５−カルボキサミド、
２−{[(１Ｒ＊,２Ｓ＊)−２−アミノシクロへキシル]アミノ}−４−({１−[３−(３−メトキシフェニル)プロピル]−１Ｈ−インドール−４−イル}アミノ)ピリミジン−５−カルボキサミド、
２−｛［（１Ｒ＊，２Ｓ＊）−２−アミノシクロヘキシル］アミノ｝−４−{[１−(３−メチルベンジル)−１Ｈ−インドール−４−イル]アミノ}ピリミジン−５−カルボキサミド、
２−｛［（１Ｒ，２Ｓ）−２−アミノシクロヘキシル］アミノ｝−４−[(１−ベンジル−１Ｈ−インドール−４−イル)アミノ]ピリミジン−５−カルボキサミド、
２−{[(１Ｒ＊,２Ｓ＊)−２−アミノシクロへキシル]アミノ}−４−({１−[２−(４−ヒドロキシフェニル)]エチル−１Ｈ−インドール−４−イル}アミノ)ピリミジン−５−カルボキサミド、
２−{[(１Ｒ＊,２Ｓ＊)−２−アミノシクロへキシル]アミノ}−４−({１−[３−(４−メトキシフェニル)プロピル]−１Ｈ−インドール−４−イル}アミノ)ピリミジン−５−カルボキサミド、
２−{[(１Ｒ＊,２Ｓ＊)−２−アミノシクロへキシル]アミノ}−４−({１−[２−(４−メトキシフェニル)エチル]−１Ｈ−インドール−４−イル}アミノ)ピリミジン−５−カルボキサミド、
２−{[(１Ｒ＊,２Ｓ＊)−２−アミノシクロへキシル]アミノ}−４−{[１−(４−クロロベンジル)−１Ｈ−インドール−４−イル}アミノ)ピリミジン−５−カルボキサミド、
２−{[(１Ｒ＊,２Ｓ＊)−２−アミノシクロへキシル]アミノ}−４−({１−[２−(３−ヒドロキシフェニル)エチル]−１Ｈ−インドール−４−イル}アミノ)ピリミジン−５−カルボキサミド、
２−{[(１Ｒ＊,２Ｓ＊)−２−アミノシクロへキシル]アミノ}−４−({１−[３−(２−メトキシフェニル)プロピル]−１Ｈ−インドール−４−イル}アミノ)ピリミジン−５−カルボキサミド、
２−{[(１Ｒ＊,２Ｓ＊)−２−アミノシクロへキシル]アミノ}−４−({１−[２−(２−ヒドロキシフェニル)エチル]−１Ｈ−インドール−４−イル}アミノ)ピリミジン−５−カルボキサミド、
２−{[(１Ｒ,２Ｓ)−２−アミノシクロへキシル]アミノ}−４−{[１−(４−ヒドロキシベンジル)−１Ｈ−インドール−４−イル}アミノ)ピリミジン−５−カルボキサミド、
２−｛［（１Ｒ＊，２Ｓ＊）−２−アミノシクロヘキシル］アミノ｝−４−[(１−ベンジル−１Ｈ−インドール−５−イル)アミノ]ピリミジン−５−カルボキサミド、
２−{[(１Ｒ,２Ｓ)−２−アミノシクロへキシル]アミノ}−４−({１−[２−(４−ヒドロキシフェニル)エチル]−１Ｈ−インドール−４−イル}アミノ)ピリミジン−５−カルボキサミド、
２−{[(１Ｒ,２Ｓ)−２−アミノシクロへキシル]アミノ}−４−({１−[３−(４−ヒドロキシフェニル)プロピル]−１Ｈ−インドール−４−イル}アミノ)ピリミジン−５−カルボキサミド、
２−{[(１Ｒ,２Ｓ)−２−アミノシクロへキシル]アミノ}−４−{[１−(３−ヒドロキシベンジル)−１Ｈ−インドール−４−イル}アミノ)ピリミジン−５−カルボキサミド、
２−{[(１Ｒ＊,２Ｓ＊)−２−アミノシクロへキシル]アミノ}−４−{[１−(３−フェニルプロピル)−１Ｈ−インドール−４−イル}アミノ)ピリミジン−５−カルボキサミド、
２−{[(１Ｒ＊,２Ｓ＊)−２−アミノシクロへキシル]アミノ}−４−({１−[２−(３−メトキシフェニル)エチル]−１Ｈ−インドール−４−イル}アミノ)ピリミジン−５−カルボキサミド、
２−{[(１Ｒ,２Ｓ)−２−アミノシクロへキシル]アミノ}−４−({１−[２−(４−メトキシフェニル)エチル]−１Ｈ−インドール−４−イル}アミノ)ピリミジン−５−カルボキサミド、
２−{[(１Ｒ＊,２Ｓ＊)−２−アミノシクロへキシル]アミノ}−４−({１−[２−(２−メトキシフェニル)エチル]−１Ｈ−インドール−４−イル}アミノ)ピリミジン−５−カルボキサミド、
２−{[(１Ｒ＊,２Ｓ＊)−２−アミノシクロへキシル]アミノ}−４−{[１−(２−フェニルエチル)−１Ｈ−インドール−４−イル}アミノ)ピリミジン−５−カルボキサミド、
２−{[(１Ｒ,２Ｓ)−２−アミノシクロへキシル]アミノ}−４−({１−[３−(４−メトキシフェニル)プロピル]−１Ｈ−インドール−４−イル}アミノ)ピリミジン−５−カルボキサミド、
２−｛［（１Ｒ＊，２Ｓ＊）−２−アミノシクロヘキシル］アミノ｝−４−[(１−ベンジル−１Ｈ−インドール−６−イル)アミノ]ピリミジン−５−カルボキサミド、
２−{[(１Ｒ＊,２Ｓ＊)−２−アミノシクロへキシル]アミノ}−４−({１−[３−(メチルチオ)ベンジル]−１Ｈ−インドール−４−イル}アミノ)ピリミジン−５−カルボキサミド、
２−{[(１Ｒ,２Ｓ)−２−アミノシクロへキシル]アミノ}−４−{[１−(２−ヒドロキシベンジル)−１Ｈ−インドール−４−イル}アミノ)ピリミジン−５−カルボキサミド、
２−{[(１Ｒ＊,２Ｓ＊)−２−アミノシクロへキシル]アミノ}−４−{[１−(２−フルオロベンジル)−１Ｈ−インドール−４−イル}アミノ)ピリミジン−５−カルボキサミド、
２−{[(１Ｒ＊,２Ｓ＊)−２−アミノシクロへキシル]アミノ}−４−({１−[４−(メチルチオ)ベンジル]−１Ｈ−インドール−４−イル}アミノ)ピリミジン−５−カルボキサミド、
２−{[(１Ｒ＊,２Ｓ＊)−２−アミノシクロへキシル]アミノ}−４−{[１−(２−メチルベンジル)−１Ｈ−インドール−４−イル]アミノ}ピリミジン−５−カルボキサミド、
２−{[(１Ｒ＊,２Ｓ＊)−２−アミノシクロへキシル]アミノ}−４−{[１−(２−クロロベンジル)−１Ｈ−インドール−４−イル]アミノ}ピリミジン−５−カルボキサミド、
２−{[(１Ｒ＊,２Ｓ＊)−２−アミノシクロへキシル]アミノ}−４−{[１−(３−クロロベンジル)−１Ｈ−インドール−４−イル]アミノ}ピリミジン−５−カルボキサミド、
２−{[(１Ｒ＊,２Ｓ＊)−２−アミノシクロへキシル]アミノ}−４−{[１−(３−メトキシベンジル)−１Ｈ−インドール−６−イル]アミノ}ピリミジン−５−カルボキサミド、
２−{[(１Ｒ＊,２Ｓ＊)−２−アミノシクロへキシル]アミノ}−４−{[１−(４−メトキシベンジル)−１Ｈ−インドール−６−イル]アミノ}ピリミジン−５−カルボキサミド、
２−{[(１Ｒ＊,２Ｓ＊)−２−アミノシクロへキシル]アミノ}−４−{[１−(２−メトキシベンジル)−１Ｈ−インドール−６−イル]アミノ}ピリミジン−５−カルボキサミド、
２−{[(１Ｒ＊,２Ｓ＊)−２−アミノシクロへキシル]アミノ}−４−{[１−(４−ヒドロキシベンジル)−１Ｈ−インドール−６−イル]アミノ}ピリミジン−５−カルボキサミド、
２−{[(１Ｒ,２Ｓ)−２−アミノシクロへキシル]アミノ}−４−{[１−(４−ヒドロキシベンジル)−１Ｈ−インドール−４−イル]アミノ}ピリミジン−５−カルボキサミド、または、
２−{[(１Ｒ＊,２Ｓ＊)−２−アミノシクロへキシル]アミノ}−４−{[１−(２−メトキシベンジル)−１Ｈ−インドール−５−イル]アミノ}ピリミジン−５−カルボキサミド、
である、
化合物。
【請求項１１】
請求項２に記載の化合物であって、前記化合物が、
２−{[(１Ｒ＊,２Ｓ＊)−２−アミノシクロへキシル]アミノ}−４−{[２−(ピリジン−３−イルカルボニル)−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−７−イル]アミノ}ピリミジン−５−カルボキサミド、
２−{[(１Ｒ＊,２Ｓ＊)−２−アミノシクロへキシル]アミノ}−４−{[２−(シクロブチルカルボニル)−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−７−イル]アミノ}ピリミジン−５−カルボキサミド、
２−{[(１Ｒ＊,２Ｓ＊)−２−アミノシクロへキシル]アミノ}−４−{[２−(フェニルアセチル)−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−７−イル]アミノ}ピリミジン−５−カルボキサミド、
２−{[(１Ｒ＊,２Ｓ＊)−２−アミノシクロへキシル]アミノ}−４−[(２−プロピオニル−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−７−イル)アミノ]ピリミジン−５−カルボキサミド、
２−{[(１Ｒ＊,２Ｓ＊)−２−アミノシクロへキシル]アミノ}−４−[(２−イソニコチノイル−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−７−イル)アミノ]ピリミジン−５−カルボキサミド、
２−{[(１Ｒ＊,２Ｓ＊)−２−アミノシクロへキシル]アミノ}−４−{[２−(４−ヒドロキシベンゾイル)−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−７−イル]アミノ}ピリミジン−５−カルボキサミド、
メチル７−[２−{[(１Ｒ＊,２Ｓ＊)−２−アミノシクロへキシル]アミノ}−５−カルバモイルピリミジン−４−イル)アミノ]−３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−カルボキシレート、
エチル７−[２−{[(１Ｒ＊,２Ｓ＊)−２−アミノシクロへキシル]アミノ}−５−カルバモイルピリミジン−４−イル)アミノ]−３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−カルボキシレート、
２−{[(１Ｒ＊,２Ｓ＊)−２−アミノシクロへキシル]アミノ}−４−{[２−(エチルスルフォニル)−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−７−イル]アミノ}ピリミジン−５−カルボキサミド、
２−{[(１Ｒ＊,２Ｓ＊)−２−アミノシクロへキシル]アミノ}−４−{[２−(２−ヒドロキシベンゾイル)−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−７−イル]アミノ}ピリミジン−５−カルボキサミド、
フェニル７−[２−{[(１Ｒ＊,２Ｓ＊)−２−アミノシクロへキシル]アミノ}−５−カルバモイルピリミジン−４−イル)アミノ]−３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−カルボキシレート、
２−{[(１Ｒ＊,２Ｓ＊)−２−アミノシクロへキシル]アミノ}−４−{[２−(３−ヒドロキシベンゾイル)−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−７−イル]アミノ}ピリミジン−５−カルボキサミド、
２−{[(１Ｒ＊,２Ｓ＊)−２−アミノシクロへキシル]アミノ}−４−[(２−ベンゾイル−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−７−イル)アミノ]ピリミジン−５−カルボキサミド、
２−{[(１Ｒ＊,２Ｓ＊)−２−アミノシクロへキシル]アミノ}−４−({２−[３−（メチルチオ）ベンゾイル]−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−７−イル}アミノ)ピリミジン−５−カルボキサミド、
イソプロピル７−[２−{[(１Ｒ＊,２Ｓ＊)−２−アミノシクロへキシル]アミノ}−５−カルバモイルピリミジン−４−イル)アミノ]−３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−カルボキシレート、
４−[(２−アセチル−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−７−イル)アミノ]−２−{[(１Ｒ＊,２Ｓ＊)−２−アミノシクロへキシル]アミノ}ピリミジン−５−カルボキサミド、
ベンジル７−[２−{[(１Ｒ＊,２Ｓ＊)−２−アミノシクロへキシル]アミノ}−５−カルバモイルピリミジン−４−イル)アミノ]−３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−カルボキシレート、
２−{[(１Ｒ＊,２Ｓ＊)−２−アミノシクロへキシル]アミノ}−４−{[２−(３−フルオロベンゾイル)−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−７−イル]アミノ}ピリミジン−５−カルボキサミド、
シクロプロピル７−[２−{[(１Ｒ＊,２Ｓ＊)−２−アミノシクロへキシル]アミノ}−５−カルバモイルピリミジン−４−イル)アミノ]−３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−カルボキシレート、
２−{[(１Ｒ＊,２Ｓ＊)−２−アミノシクロへキシル]アミノ}−４−{[２−(メチルスルフォニル)−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−７−イル]アミノ}ピリミジン−５−カルボキサミド、
２−{[(１Ｒ＊,２Ｓ＊)−２−アミノシクロへキシル]アミノ}−４−{[２−(シクロプロピルスルフォニル)−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−７−イル]アミノ}ピリミジン−５−カルボキサミド、
２−{[(１Ｒ＊,２Ｓ＊)−２−アミノシクロへキシル]アミノ}−４−{[２−(４−フルオロベンゾイル)−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−７−イル]アミノ}ピリミジン−５−カルボキサミド、
２−{[(１Ｒ＊,２Ｓ＊)−２−アミノシクロへキシル]アミノ}−４−{[２−(３−メトキシベンゾイル)−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−７−イル]アミノ}ピリミジン−５−カルボキサミド、
２−{[(１Ｒ＊,２Ｓ＊)−２−アミノシクロへキシル]アミノ}−４−{[２−(３−エチルシベンゾイル)−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−７−イル]アミノ}ピリミジン−５−カルボキサミド、
２−{[(１Ｒ＊,２Ｓ＊)−２−アミノシクロへキシル]アミノ}−４−{[２−(シクロへキシルカルボニル)−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−７−イル]アミノ}ピリミジン−５−カルボキサミド、
２−{[(１Ｒ＊,２Ｓ＊)−２−アミノシクロへキシル]アミノ}−４−{[２−(イソプロピルスルフォニル)−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−７−イル]アミノ}ピリミジン−５−カルボキサミド、
２−{[(１Ｒ＊,２Ｓ＊)−２−アミノシクロへキシル]アミノ}−４−{[２−(４−メチルベンゾイル)−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−７−イル]アミノ}ピリミジン−５−カルボキサミド、
２−{[(１Ｒ＊,２Ｓ＊)−２−アミノシクロへキシル]アミノ}−４−{[２−(２−クロロベンゾイル)−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−７−イル]アミノ}ピリミジン−５−カルボキサミド、
２−{[(１Ｒ＊,２Ｓ＊)−２−アミノシクロへキシル]アミノ}−４−{[２−(２−フルオロベンゾイル)−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−７−イル]アミノ}ピリミジン−５−カルボキサミド、
２−{[(１Ｒ＊,２Ｓ＊)−２−アミノシクロへキシル]アミノ}−４−{[２−(４−クロロベンゾイル)−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−７−イル]アミノ}ピリミジン−５−カルボキサミド、
２−{[(１Ｒ＊,２Ｓ＊)−２−アミノシクロへキシル]アミノ}−４−{[２−(シクロペンチルカルボニル)−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−７−イル]アミノ}ピリミジン−５−カルボキサミド、
２−{[(１Ｒ＊,２Ｓ＊)−２−アミノシクロへキシル]アミノ}−４−{[２−(３−メチルベンゾイル)−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−７−イル]アミノ}ピリミジン−５−カルボキサミド、
２−{[(１Ｒ＊,２Ｓ＊)−２−アミノシクロへキシル]アミノ}−４−{[２−(シクロプロピルカルボニル)−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−７−イル]アミノ}ピリミジン−５−カルボキサミド、
２−{[(１Ｒ＊,２Ｓ＊)−２−アミノシクロへキシル]アミノ}−４−({２−[４−(メチルチオ)ベンゾイル]−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−７−イル}アミノ)ピリミジン−５−カルボキサミド、
２−{[(１Ｒ＊,２Ｓ＊)−２−アミノシクロへキシル]アミノ}−４−{[２−(４−エチルベンゾイル)−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−７−イル]アミノ}ピリミジン−５−カルボキサミド、
２−{[(１Ｒ＊,２Ｓ＊)−２−アミノシクロへキシル]アミノ}−４−{[２−(２−エチルベンゾイル)−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−７−イル]アミノ}ピリミジン−５−カルボキサミド、
２−{[(１Ｒ＊,２Ｓ＊)−２−アミノシクロへキシル]アミノ}−４−{[２−(３−クロロベンゾイル)−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−７−イル]アミノ}ピリミジン−５−カルボキサミド、
２−{[(１Ｒ＊,２Ｓ＊)−２−アミノシクロへキシル]アミノ}−４−{[２−(ピリジン−２−イルカルボニル)−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−７−イル]アミノ}ピリミジン−５−カルボキサミド、
２−{[(１Ｒ＊,２Ｓ＊)−２−アミノシクロへキシル]アミノ}−４−({２−[２−(メチルチオ)ベンゾイル]−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−７−イル}アミノ)ピリミジン−５−カルボキサミド、
２−{[(１Ｒ＊,２Ｓ＊)−２−アミノシクロへキシル]アミノ}−４−[(２−ベンジル−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−７−イル)アミノ]ピリミジン−５−カルボキサミド、
２−{[(１Ｒ＊,２Ｓ＊)−２−アミノシクロへキシル]アミノ}−４−([２−(２−メチルベンゾイル)−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−７−イル]アミノ}ピリミジン−５−カルボキサミド、
２−{[(１Ｒ＊,２Ｓ＊)−２−アミノシクロへキシル]アミノ}−４−[(２−メチル−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−７−イル)アミノ]ピリミジン−５−カルボキサミド、
２−{[(１Ｒ＊,２Ｓ＊)−２−アミノシクロへキシル]アミノ}−４−(１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−７−イルアミノ)ピリミジン−５−カルボキサミド、
２−{[(１Ｒ＊,２Ｓ＊)−２−アミノシクロへキシル]アミノ}−４−[(２−イソブチリル−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−７−イル)アミノ]ピリミジン−５−カルボキサミド、
２−{[(１Ｒ＊,２Ｓ＊)−２−アミノシクロへキシル]アミノ}−４−{[３−(４−メトキシベンジル)フェニル]アミノ}ピリミジン−５−カルボキサミド、
２−{[(１Ｒ＊,２Ｓ＊)−２−アミノシクロへキシル]アミノ}−４−{[３−(４−クロロベンジル)フェニル]アミノ}ピリミジン−５−カルボキサミド、
２−{[(１Ｒ＊,２Ｓ＊)−２−アミノシクロへキシル]アミノ}−４−{[３−(４−メチルベンジル)フェニル]アミノ}ピリミジン−５−カルボキサミド、
２−{[(１Ｒ＊,２Ｓ＊)−２−アミノシクロへキシル]アミノ}−４−[(３−ベンジルフェニル)アミノ]ピリミジン−５−カルボキサミド、
２−{[(１Ｒ＊,２Ｓ＊)−２−アミノシクロへキシル]アミノ}−４−[(４−ベンジルフェニル)アミノ]ピリミジン−５−カルボキサミド、
２−{[(１Ｒ＊,２Ｓ＊)−２−アミノシクロへキシル]アミノ}−４−({３−[(３−ヒドロキシフェニル)チオ]フェニル}アミノ)ピリミジン−５−カルボキサミド、
２−{[(１Ｒ＊,２Ｓ＊)−２−アミノシクロへキシル]アミノ}−４−({３−[(４−ヒドロキシフェニル)チオ]フェニル}アミノ)ピリミジン−５−カルボキサミド、
２−{[(１Ｒ＊,２Ｓ＊)−２−アミノシクロへキシル]アミノ}−４−({３−[(４−メトキシフェニル)チオ]フェニル}アミノ)ピリミジン−５−カルボキサミド、
２−{[(１Ｒ＊,２Ｓ＊)−２−アミノシクロへキシル]アミノ}−４−({３−[(４−クロロフェニル)チオ]フェニル}アミノ)ピリミジン−５−カルボキサミド、
２−{[(１Ｒ＊,２Ｓ＊)−２−アミノシクロへキシル]アミノ}−４−({３−[(３−メチルフェニル)チオ]フェニル}アミノ)ピリミジン−５−カルボキサミド、
２−{[(１Ｒ＊,２Ｓ＊)−２−アミノシクロへキシル]アミノ}−４−({３−[(３−メトキシフェニル)チオ]フェニル}アミノ)ピリミジン−５−カルボキサミド、
２−{[(１Ｒ＊,２Ｓ＊)−２−アミノシクロへキシル]アミノ}−４−{[３−(フェニルチオ)フェニル]アミノ}ピリミジン−５−カルボキサミド、または、
２−{[(１Ｒ＊,２Ｓ＊)−２−アミノシクロへキシル]アミノ}−４−{[４−(フェニルチオ)フェニル]アミノ}ピリミジン−５−カルボキサミド、
である、
化合物。
【請求項１２】
請求項３に記載の化合物であって、前記化合物が、
２−{[(１Ｒ＊,２Ｓ＊)−２−アミノシクロへキシル]アミノ}−４−[(４−ヒドロキシビフェニル−３−イル)アミノ]ピリミジン−５−カルボキサミド、
２−{[(１Ｒ＊,２Ｓ＊)−２−アミノシクロへキシル]アミノ}−４−[(３’−ヒドロキシビフェニル−３−イル)アミノ]ピリミジン−５−カルボキサミド、
２−{[(１Ｒ,２Ｓ)−２−アミノシクロへキシル]アミノ}−４−[(３’−ヒドロキシビフェニル−３−イル)アミノ]ピリミジン−５−カルボキサミド、
２−{[(１Ｒ,２Ｓ)−２−アミノシクロへキシル]アミノ}−４−[(４’−ヒドロキシビフェニル−３−イル)アミノ]ピリミジン−５−カルボキサミド、
２−{[(１Ｒ＊,２Ｓ＊)−２−アミノシクロへキシル]アミノ}−４−[(３’−メチルビフェニル−３−イル)アミノ]ピリミジン−５−カルボキサミド、
２−{[(１Ｒ＊,２Ｓ＊)−２−アミノシクロへキシル]アミノ}−４−[(４’−クロロ−３’−ヒドロキシビフェニル−３−イル)アミノ]ピリミジン−５−カルボキサミド、または、
２−{[(１Ｒ＊,２Ｓ＊)−２−アミノシクロへキシル]アミノ}−４−[(４’−クロロビフェニル−３−イル)アミノ]ピリミジン−５−カルボキサミド、
である、
化合物。
【請求項１３】
請求項４に記載の化合物であって、
２−{[(１Ｒ＊,２Ｓ＊)−２−アミノシクロへキシル]アミノ}−４−(１Ｈ−インドール−４−イルアミノ)ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５(６Ｈ)−オン、または、
２−{[(１Ｒ,２Ｓ)−２−アミノシクロへキシル]アミノ}−４−［(４’−ヒドロキシビフェニル−３−イル)アミノ)ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５(６Ｈ)−オン、
である、
化合物。
【請求項１４】
請求項１〜１３のいずれか一項に記載の化合物と、薬学的に許容される医薬品添加物とを含む医薬組成物。
【請求項１５】
治療を必要とする対象における、ＳＹＫ阻害剤の適応疾患または症状を治療するために用いられる、請求項１〜１３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１６】
請求項１５に記載の化合物であって、前記疾患または症状が、アレルギー性鼻炎、鼻閉、鼻漏、通年性鼻炎、鼻の炎症、喘息、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、慢性または急性気管支収縮、慢性気管支炎、末梢気道閉塞、肺気腫、慢性好酸球性肺炎、成人呼吸窮迫症候群、他の薬物療法の結果として起こる気道反応亢進の増悪、肺血管疾患（肺動脈高血圧症を含む）、急性肺損傷、気管支拡張症、副鼻腔炎、アレルギー性結膜炎、特発性肺線維症またはアトピー性皮膚炎、特に、喘息またはアレルギー性鼻炎またはアトピー性皮膚炎またはアレルギー性結膜炎、炎症、関節炎、疼痛、発熱、肺サルコイドーシス、珪肺症、心血管疾患（アテローム性動脈硬化症、心筋梗塞、血栓症、うっ血性心不全および心臓再灌流障害を含む）、心筋症、脳卒中、虚血、再灌流障害、脳浮腫、脳外傷、神経変性、肝疾患、炎症性腸疾患（クローン病および潰瘍性大腸炎を含む）、腎炎、網膜炎、網膜症、黄斑変性、緑内障、糖尿病（１型および２型糖尿病を含む）、ドライアイ症、糖尿病性神経障害、ウイルスおよび細菌感染、筋痛症、内毒素ショック、中毒性ショック症候群、自己免疫疾患、骨粗鬆症、多発性硬化症、子宮内膜症、月経性痙攣、膣炎、カンジダ症、癌、結膜炎、食物アレルギー、線維症、肥満、筋ジストロフィー、多発筋炎、アルツハイマー病、皮膚潮紅、湿疹、乾癬、アトピー性皮膚炎、酒さ、円板状エリテマトーデス、結節性痒疹、脱毛症ならびに日焼けから選択される、
化合物。
【請求項１７】
請求項１５に記載の化合物であって、前記疾患または症状が、喘息、ＣＯＰＤ、アレルギー性鼻炎、慢性副鼻腔炎、アトピー性皮膚炎、乾癬、酒さ、脱毛症、アレルギー性結膜炎およびドライアイ症から選択される、
化合物。