【手続補正書】
【提出日】平成28年2月12日(2016.2.12)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉの化合物、
【化４１】
2015508775.tif 000001
またはその薬学的に許容される塩を含む化学物質（ｃｈｅｍｉｃａｌ  ｅｎｔｉｔｙ）であって、式中、
Ｗが、−Ｎ（Ｒ＊３）−であり、
Ｙが、
【化４２】
2015508775.tif 000002
であり、ＲＹ１、ＲＹ２、およびＲＹ３のそれぞれが、独立して、−Ｈ、（ａ）ハロ、（ｂ１）Ｃ１〜３脂肪族、（ｂ２）Ｒ＃２−１、（ｃ）−ＯＲ＊３、（ｄ）−Ｎ（Ｒ＊３）２、（ｅ）−ＳＲ†３、（ｆ）Ｃ１〜２ハロアルキル、および（ｇ）Ｃ１〜２ハロアルコキシから選択され、
Ｚが、
【化４３−１】
2015508775.tif 000003
【化４３−２】
2015508775.tif 000004
Ｘ４が、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ＊３）−、−Ｓ−、または−Ｃ（Ｏ）−であり、
ｎ１およびｎ２のそれぞれが、独立して、０、１、または２であるが、
但し、ｎ１＋ｎ２＝０、１、または２であることを条件とする）であり、
ＲＳ１の各例が、独立して、−Ｈ、（ａ）ハロ、（ｃ）−ＯＲ＊２、（ｄ）−Ｎ（Ｒ＊２）２、および（ｅ）−ＳＲ†２から選択され、
ＲＳ２の各例が、独立して、−Ｈ、（ａ）ハロ、（ｃ）−ＯＲ＊４、（ｄ）−Ｎ（Ｒ＊４）２、（ｅ）−ＳＲ†４、（ｈ）−ＮＯ２、（ｉ）−ＣＮ、（ｊ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ†４、（ｋ）−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ＊４、（ｌ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ＊４）２、（ｍ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ†４、（ｎ）−Ｎ（Ｒ＊４）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ†４、（ｏ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ＊４、（ｐ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ＊４）２、（ｑ）−Ｎ（Ｒ＊４）−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ＊４、および（ｒ）−Ｎ（Ｒ＊４）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ＊４）２から選択され、
ＲＳ４の各例が、独立して、−Ｈ、（ａ）ハロ、（ｂ１）Ｃ１〜４脂肪族、（ｂ２）Ｒ＃４−２、（ｃ）−ＯＲ＊４、（ｄ）−Ｎ（Ｒ＊４）２、および（ｅ）−ＳＲ†４から選択され、
ＲＳ５の各例が、独立して、−Ｈ、（ａ）ハロ、（ｂ１）Ｃ１〜４脂肪族、（ｂ２）Ｒ＾４−２、（ｃ）−ＯＲ＊４、（ｄ）−Ｎ（Ｒ＊４）２、（ｅ）−ＳＲ†４、（ｆ）Ｃ１〜３ハロアルキル、（ｈ）−ＮＯ２、（ｉ）−ＣＮ、（ｊ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ†４、（ｋ）−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ＊４、（ｌ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ＊４）２、（ｍ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ†４、（ｎ）−Ｎ（Ｒ＊４）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ†４、（ｏ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ＊４、（ｐ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ＊４）２、（ｑ）−Ｎ（Ｒ＊４）−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ＊４、および（ｒ）−Ｎ（Ｒ＊４）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ＊４）２から選択され、
ＲＳ７の各例が、独立して、−Ｈ、（ａ）ハロ、（ｂ１）Ｃ１〜４脂肪族、（ｂ２）Ｒ＃４−２、（ｃ）−ＯＲ＊４、（ｄ）−Ｎ（Ｒ＊４）２、および（ｅ）−ＳＲ†４から選択され、
ＲＳ８の各例が、独立して、−Ｈ、（ａ）ハロ、（ｂ１）Ｃ１〜４脂肪族、（ｂ２）Ｒ＾４−２、（ｃ）−ＯＲ＊４、（ｄ）−Ｎ（Ｒ＊４）２、（ｅ）−ＳＲ†４、（ｆ）Ｃ１〜３ハロアルキル、（ｇ１）Ｃ１〜３ハロアルコキシ、（ｇ２）Ｃ１〜３ハロアルキルチオ、（ｈ）−ＮＯ２、（ｉ）−ＣＮ、（ｊ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ†４、（ｋ）−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ＊４、（ｌ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ＊４）２、（ｍ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ†４、（ｎ）−Ｎ（Ｒ＊４）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ†４、（ｏ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ＊４、（ｐ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ＊４）２、（ｑ）−Ｎ（Ｒ＊４）−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ＊４、および（ｒ）−Ｎ（Ｒ＊４）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ＊４）２から選択され、
ＲＳ９の各例が、独立して、−Ｈ、（ａ）ハロ、（ｂ１）Ｃ１〜６脂肪族、（ｂ２）Ｒ＾６−３、（ｃ）−ＯＲ＊６、（ｄ）−Ｎ（Ｒ＊６）２、（ｅ）−ＳＲ†６、（ｆ）Ｃ１〜３ハロアルキル、（ｇ１）Ｃ１〜３ハロアルコキシ、（ｇ２）Ｃ１〜３ハロアルキルチオ、（ｈ）−ＮＯ２、（ｉ）−ＣＮ、（ｊ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ†６、（ｋ）−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ＊６、（ｌ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ＊６）２、（ｍ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ†６、（ｎ）−Ｎ（Ｒ＊６）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ†６、（ｏ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ＊６、（ｐ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ＊６）２、（ｑ）−Ｎ（Ｒ＊６）−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ＊６、（ｒ）−Ｎ（Ｒ＊６）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ＊６）２、（ｓ）−Ｓｉ（Ｒ†２）３、（ａａ）Ｃ３〜８炭素環、（ｂｂ）−Ａ−（Ｃ３〜８炭素環）、（ｃｃ）５〜１０員複素環、（ｄｄ）−Ａ−（５〜１０員複素環）、（ｅｅ）Ｃ６〜１０アリール、（ｆｆ）−Ａ−（Ｃ６〜１０アリール）、（ｇｇ）５〜１０員ヘテロアリール、および（ｈｈ）−Ａ−（５〜１０員ヘテロアリール）から選択され、
式中、Ａの各例が、独立して、Ｃ１〜３アルキレン、Ｃ０〜３，０〜３ヘテロアルキレン、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ＊１）−、および−Ｃ（Ｏ）−から選択され、
（ａａ）〜（ｄｄ）のそれぞれが、独立して、（ａ）ハロ、（ｂ１）Ｃ１〜２脂肪族、（ｂ２）Ｒ＃２−１、（ｃ）−ＯＲ＊２、（ｄ）−Ｎ（Ｒ＊２）２、および（ｅ）−ＳＲ†２から選択される１〜３個の基で任意に置換され、
（ｅｅ）〜（ｈｈ）のそれぞれが、独立して、（ａ）ハロ、（ｂ１）Ｃ１〜４脂肪族、（ｂ２）Ｒ＃４−２、（ｃ）−ＯＲ＊４、（ｄ）−Ｎ（Ｒ＊４）２、および（ｅ）−ＳＲ†４から選択される１〜３個の基で任意に置換され、
Ｒ＊６の各例が、独立して、−ＨまたはＣ１〜６アルキルであり、
Ｒ＊４の各例が、独立して、−ＨまたはＣ１〜４アルキルであり、
Ｒ＊３の各例が、独立して、−ＨまたはＣ１〜３アルキルであり、
Ｒ＊２の各例が、独立して、−ＨまたはＣ１〜２アルキルであり、
Ｒ＊１の各例が、独立して、−Ｈまたはメチルであり、
Ｒ†６の各例が、独立して、Ｃ１〜６アルキルであり、
Ｒ†４の各例が、独立して、Ｃ１〜４アルキルであり、
Ｒ†３の各例が、独立して、Ｃ１〜３アルキルであり、
Ｒ†２の各例が、独立して、Ｃ１〜２アルキルであり、
【化４４】
2015508775.tif 000005
ｍ１が、０または１である、化学物質、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２】
Ｗが−Ｎ（Ｒ＊１）−である、請求項１に記載の化学物質またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３】
Ｗが−ＮＨ−である、請求項２に記載の化学物質またはその薬学的に許容される塩。
【請求項４】
ＲＹ１、ＲＹ２、およびＲＹ３のそれぞれが、独立して、−Ｈ、（ａ）ハロ、および（ｂ１）Ｃ１〜３アルキルから選択される、請求項１〜３のいずれかに記載の化学物質またはその薬学的に許容される塩。
【請求項５】
ＲＹ１、ＲＹ２、およびＲＹ３のそれぞれが、独立して、−Ｈ、（ａ）−Ｆ、−Ｃｌ、および（ｂ１）メチルから選択される、請求項１〜３のいずれかに記載の化学物質またはその薬学的に許容される塩。
【請求項６】
ＲＹ１、ＲＹ２、およびＲＹ３のそれぞれが、−Ｈである、請求項１〜３のいずれかに記載の化学物質またはその薬学的に許容される塩。
【請求項７】
Ｚが、任意に置換されたアリールである、請求項１〜６のいずれかに記載の化学物質またはその薬学的に許容される塩。
【請求項８】
Ｚが、下記により表される任意に置換されたフェニル、
【化４５】
2015508775.tif 000006
ＲＳ７．１ａおよびＲＳ７．１ｂのそれぞれが、独立して、−Ｈ、（ａ）ハロ、（ｂ１）Ｃ１〜４脂肪族、（ｂ２）Ｒ＃４−２、（ｃ）−ＯＲ＊４、（ｄ）−Ｎ（Ｒ＊４）２、および（ｅ）−ＳＲ†４から選択され、
ＲＳ８．１が、−Ｈ、（ａ）ハロ、（ｂ１）Ｃ１〜４脂肪族、（ｂ２）Ｒ＾４−２、（ｃ）−ＯＲ＊４、（ｄ）−Ｎ（Ｒ＊４）２、（ｅ）−ＳＲ†４、（ｆ）C１〜３ハロアルキ
ル、（ｇ１）Ｃ１〜３ハロアルコキシ、（ｇ２）C１〜３ハロアルキルチオ、（ｈ）−Ｎ
Ｏ２、（ｉ）−ＣＮ、（ｊ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ†４、（ｋ）−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ＊４、（ｌ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ＊４）２、（ｍ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ†４、（ｎ）−Ｎ（Ｒ＊４）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ†４、（ｏ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ＊４、（ｐ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ＊４）２、（ｑ）−Ｎ（Ｒ＊４）−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ＊４、および（ｒ）−Ｎ（Ｒ＊４）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ＊４）２から選択され、
ＲＳ９．１が、−Ｈ、（ａ）ハロ、（ｂ１）Ｃ１〜６脂肪族、（ｂ２）Ｒ＾６−３、（ｃ）−ＯＲ＊６、（ｄ）−Ｎ（Ｒ＊６）２、（ｅ）−ＳＲ†６、（ｆ）C１〜３ハロアルキ
ル、（ｇ１）Ｃ１〜３ハロアルコキシ、（ｇ２）Ｃ１〜３ハロアルキルチオ、（ｈ）−ＮＯ２、（ｉ）−ＣＮ、（ｊ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ†６、（ｋ）−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ＊６、（ｌ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ＊６）２、（ｍ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ†６、（ｎ）−Ｎ（Ｒ＊６）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ†６、（ｏ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ＊６、（ｐ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ＊６）２、（ｑ）−Ｎ（Ｒ＊６）−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ＊６、（ｒ）−Ｎ（Ｒ＊６）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ＊６）２、（ｓ）−Ｓｉ（Ｒ†２）３、（ａａ）Ｃ３〜８炭素環、（ｂｂ）−Ａ−（Ｃ３〜８炭素環）、（ｃｃ）５〜１０員複素環、（ｄｄ）−Ａ−（５〜１０員複素環）、（ｅｅ）Ｃ６〜１０アリール、（ｆｆ）−Ａ−（Ｃ６〜１０アリール）、（ｇｇ）５〜１０員ヘテロアリール、および（ｈｈ）−Ａ−（５〜１０員ヘテロアリール）から選択され、
式中、Ａが、Ｃ１〜３アルキレン、Ｃ０〜３，０〜３ヘテロアルキレン、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ＊１）−、および−Ｃ（Ｏ）−から選択され、
（ａａ）〜（ｄｄ）のそれぞれが、独立して、（ａ）ハロ、（ｂ１）Ｃ１〜２脂肪族、（ｂ２）Ｒ＃２−１、（ｃ）−ＯＲ＊２、（ｄ）−Ｎ（Ｒ＊２）２、および（ｅ）−ＳＲ†２から選択される１〜３個の基で任意に置換され、
（ｅｅ）〜（ｈｈ）のそれぞれが、独立して、（ａ）ハロ、（ｂ１）Ｃ１〜４脂肪族、（ｂ２）Ｒ＃４−２、（ｃ）−ＯＲ＊４、（ｄ）−Ｎ（Ｒ＊４）２、および（ｅ）−ＳＲ†４から選択される１〜３個の基で任意に置換される、請求項７に記載の化学物質またはその薬学的に許容される塩。
【請求項９】
ＲＳ７．１ａ、ＲＳ７．１ｂ、ＲＳ８．１、およびＲＳ９．１のうちの少なくとも１つが−Ｈである、請求項８に記載の化学物質またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１０】
ＲＳ７．１ａ、ＲＳ７．１ｂ、ＲＳ８．１、およびＲＳ９．１のうちの少なくとも２つが−Ｈである、請求項８に記載の化学物質またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１１】
ＲＳ９．１が、−Ｈ、（ａ）ハロ、（ｂ１）Ｃ１〜６脂肪族、（ｂ２）Ｒ＾６−３、（ｃ）−ＯＲ＊６、（ｄ）−Ｎ（Ｒ＊６）２、（ｅ）−ＳＲ†６、（ｆ）Ｃ１〜３ハロアルキル、（ｇ１）Ｃ１〜３ハロアルコキシ、（ｇ２）Ｃ１〜３ハロアルキルチオ、（ｈ）−ＮＯ２、（ｉ）−ＣＮ、（ｊ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ†６、（ｋ）−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ＊６、（ｌ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ＊６）２、（ｍ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ†６、（ｎ）−Ｎ（Ｒ＊６）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ†６、（ｏ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ＊６、（ｐ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ＊６）２、（ｑ）−Ｎ（Ｒ＊６）−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ＊６、（ｒ）−Ｎ（Ｒ＊６）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ＊６）２、（ｓ）−Ｓｉ（Ｒ†２）３、（ａａ）Ｃ３〜６炭素環、（ｂｂ）−Ａ−（Ｃ３〜６炭素環）、（ｃｃ）５〜６員複素環、（ｄｄ）−Ａ−（５〜６員複素環）、（ｅｅ）Ｃ６〜１０アリール、（ｆｆ）−Ａ−（Ｃ６〜１０アリール）、（ｇｇ）５〜１０員ヘテロアリール、および（ｈｈ）−Ａ−（５〜１０員ヘテロアリール）から選択され、
式中、Ａが、Ｃ１〜３アルキレン、Ｃ０〜２，０〜２ヘテロアルキレン、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ＊１）−、および−Ｃ（Ｏ）−から選択され、
（ａａ）〜（ｄｄ）のそれぞれが、独立して、（ａ）ハロ、（ｂ１）Ｃ１〜２脂肪族、（ｂ２）Ｒ＃２−１、（ｃ）−ＯＲ＊２、（ｄ）−Ｎ（Ｒ＊２）２、および（ｅ）−ＳＲ†２から選択される１〜２個の基で任意に置換され、
（ｅｅ）〜（ｈｈ）のそれぞれが、独立して、（ａ）ハロ、（ｂ１）Ｃ１〜４脂肪族、（ｂ２）Ｒ＃４−２、（ｃ）−ＯＲ＊４、（ｄ）−Ｎ（Ｒ＊４）２、および（ｅ）−ＳＲ†４から選択される１〜３個の基で任意に置換される、請求項８〜１０のいずれかに記載の化学物質またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１２】
（ａａ）〜（ｄｄ）のそれぞれが、（ａ）ハロ、（ｂ１）C１〜２脂肪族、（ｂ２）Ｒ＃２−１、（ｃ）−ＯＲ＊２、（ｄ）−Ｎ（Ｒ＊２）２、および（ｅ）−ＳＲ†２から選択される１個の基で任意に置換され、
（ｅｅ）〜（ｈｈ）のそれぞれが、独立して、（ａ）ハロ、（ｂ１）Ｃ１〜４脂肪族、（ｂ２）Ｒ＃４−２、（ｃ）−ＯＲ＊４、（ｄ）−Ｎ（Ｒ＊４）２、および（ｅ）−ＳＲ†４から選択される１または２個の基で任意に置換される、請求項１１に記載の化学物質またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１３】
ＲＳ８．１およびＲＳ９．１のそれぞれが、独立して、−Ｈ、（ａ）−Ｆ、−Ｃｌ、（ｂ１）Ｃ１〜２アルキル、（ｃ）−ＯＲ＊２、（ｄ）−Ｎ（Ｒ＊２）２、（ｅ）−ＳＲ†２、（ｆ）−ＣＦ３、（ｇ１）−Ｏ−ＣＦ３、および（ｇ２）−Ｓ−ＣＦ３から選択される、請求項８〜１２のいずれかに記載の化学物質またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１４】
ＲＳ８．１およびＲＳ９．１のそれぞれが、独立して、−Ｈ、（ａ）−Ｆ、−Ｃｌ、（ｂ１）−ＣＨ３、（ｃ）−ＯＭｅ、（ｆ）−ＣＦ３、（ｇ１）−Ｏ−ＣＦ３、および（ｇ２）−Ｓ−ＣＦ３から選択される、請求項１３に記載の化学物質またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１５】
ＲＳ７．１ｂが、−Ｈである、請求項１１〜１４のいずれかに記載の化学物質またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１６】
ＲＳ７．１ａおよびＲＳ７．１ｂのそれぞれが、−Ｈである、請求項１１〜１４のいずれかに記載の化学物質またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１７】
ＲＳ９．１が、−Ｈ、（ａ）ハロ、（ｂ１）C１−４脂肪族、（ｂ２）Ｒ＃６−３、（ｃ
）−ＯＲ＊４、（ｄ）−Ｎ（Ｒ＊４）２、（ｅ）−ＳＲ†４、（ｆ）Ｃ１〜３ハロアルキル、（ｇ１）Ｃ１〜３ハロアルコキシ、（ｇ２）Ｃ１〜３ハロアルキルチオ、（ｈ）−ＮＯ２、（ｉ）−ＣＮ、（ｊ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ†４、（ｋ）−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ＊４、（ｌ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ＊４）２、（ｍ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ†４、（ｎ）−Ｎ（Ｒ＊４）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ†４、（ｏ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ＊４、（ｐ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ＊４）２、（ｑ）−Ｎ（Ｒ＊４）−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ＊４、（ｒ）−Ｎ（Ｒ＊４）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ＊４）２、（ｓ）−Ｓｉ（Ｒ†２）３、（ａａ）Ｃ３〜６炭素環、（ｂｂ）−Ａ−（Ｃ３〜６炭素環）、（ｃｃ）５〜６員複素環、（ｄｄ）−Ａ−（５〜６員複素環）、（ｅｅ）Ｃ６アリール、（ｆｆ）−Ａ−（Ｃ６アリール）、（ｇｇ）５〜６員ヘテロアリール、および（ｈｈ）−Ａ−（５〜６員ヘテロアリール）から選択され、
式中、Ａが、Ｃ１〜３アルキレン、Ｃ０〜２，０〜２ヘテロアルキレン、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ＊１）−、および−Ｃ（Ｏ）−から選択され、
（ａａ）〜（ｄｄ）のそれぞれが、（ａ）ハロ、（ｂ１）Ｃ１〜２脂肪族、（ｂ２）Ｒ＃２−１、（ｃ）−ＯＲ＊２、（ｄ）−Ｎ（Ｒ＊２）２、および（ｅ）−ＳＲ†２から選択される１個の基で任意に置換され、
（ｅｅ）〜（ｈｈ）のそれぞれが、独立して、（ａ）ハロ、（ｂ１）Ｃ１〜４脂肪族、（ｂ２）Ｒ＃４−２、（ｃ）−ＯＲ＊４、（ｄ）−Ｎ（Ｒ＊４）２、および（ｅ）−ＳＲ†４から選択される１〜２個の基で任意に置換され、
【化４６】
2015508775.tif 000007
ｍ１、ｍ２、およびｍ３のそれぞれが、独立して、０または１である、請求項８〜１２のいずれかに記載の化学物質またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１８】
ＲＳ９．１が、−Ｈ、（ａ）ハロ、（ｂ１）Ｃ１〜４脂肪族、（ｂ２）Ｒ＃６−３、（ｃ）−ＯＲ＊４、（ｆ）Ｃ１〜３ハロアルキル、（ｇ１）Ｃ１〜３ハロアルコキシ、（ｇ２）Ｃ１〜３ハロアルキルチオ、（ｓ）−Ｓｉ（Ｒ†２）３、（ａａ）Ｃ３〜６炭素環、（ｂｂ）−Ａ−（Ｃ３〜６炭素環）、（ｃｃ）５〜６員複素環、（ｅｅ）Ｃ６アリール、（ｆｆ）−Ａ−（Ｃ６アリール）、および（ｇｇ）５〜６員ヘテロアリールから選択され、式中、Ａが、−ＣＨ２−、Ｃ０〜１，０〜１ヘテロアルキレン、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＨ−、および−Ｃ（Ｏ）−から選択され、
（ａａ）〜（ｃｃ）のそれぞれが、（ａ）ハロ、（ｂ１）Ｃ１〜２脂肪族、（ｂ２）Ｒ＃２−１、（ｃ）−ＯＲ＊２、（ｄ）−Ｎ（Ｒ＊２）２、および（ｅ）−ＳＲ†２から選択される１個の基で任意に置換され、
（ｅｅ）〜（ｇｇ）のそれぞれが、（ａ）ハロ、（ｂ１）Ｃ１〜２脂肪族、（ｂ２）Ｒ＃２−１、（ｃ）−ＯＲ＊２、（ｄ）−Ｎ（Ｒ＊２）２、および（ｅ）−ＳＲ†２から選択される１個の基で任意に置換される、請求項１７に記載の化学物質またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１９】
ＲＳ９．１が、−Ｈ、（ａ）−Ｃｌ、−Ｂｒ、（ｂ１）ｔＢｕ、
【化４７】
2015508775.tif 000008
（ｂ２）−Ｃ（ＣＨ３）２−ＣＦ３、−Ｃ（ＣＨ３）２−Ｏ−Ｍｅ、−Ｃ（ＣＨ３）２−Ｏ−Ｅｔ、−Ｃ（ＣＨ３）２−Ｏ−Ｐｒ、−Ｃ（ＣＨ３）（ＣＨ２−ＯＨ）（ＣＨ２−Ｃｌ）、（ｃ）−ＯＭｅ、（ｆ）−ＣＦ３、（ｇ１）−Ｏ−ＣＨＦ２、−Ｏ−ＣＦ３、（ｇ２）−Ｓ−ＣＦ３、（ｓ）−Ｓｉ（ＣＨ３）３、（ａａ）シクロペンチル、シクロペンテン−１−イル、（ｂｂ）−Ｓ−シクロプロピル−メチル、（ｃｃ）ピロリジン−１−イル、ピペリジン−１−イル、ピロリジン−２−オン−１−イル、モルホリン−４−イル、（ｅｅ）フェニル、（ｆｆ）ベンジル、−Ｏ−Ｐｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｐｈ、（ｇｇ）ピリジン−２−イル、および１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−２−イルから選択される、請求項１７または１８のいずれかに記載の化学物質またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２０】
ＲＳ８．１が、−Ｈ、（ａ）ハロ、（ｂ１）Ｃ１〜２脂肪族、（ｂ２）Ｒ＾２−１、（ｃ）−ＯＲ＊２、（ｄ）−Ｎ（Ｒ＊２）２、（ｅ）−ＳＲ†２、（ｆ）Ｃ１〜３ハロアルキル、（ｇ１）Ｃ１〜３ハロアルコキシ、（ｇ２）Ｃ１〜３ハロアルキルチオ、（ｈ）−ＮＯ２、（ｉ）−ＣＮ、（ｊ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ†２、（ｋ）−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ＊２、（ｌ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ＊２）２、（ｍ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ†２、（ｎ）−Ｎ（Ｒ＊２）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ†２、（ｏ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ＊２、（ｐ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ＊２）２、（ｑ）−Ｎ（Ｒ＊２）−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ＊２、および（ｒ）−Ｎ（Ｒ＊２）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ＊２）２から選択される、請求項１７〜１９のいずれかに記載の化学物質またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２１】
ＲＳ８．１が、−Ｈである、請求項１７〜１９のいずれかに記載の化学物質またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２２】
ＲＳ７．１ｂが、−Ｈであり、
ＲＳ８．１が、−Ｈである、請求項１７〜１９のいずれかに記載の化学物質またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２３】
ＲＳ７．１ａおよびＲＳ７．１ｂのそれぞれが、−Ｈであり、
ＲＳ８．１が、−Ｈである、請求項１７〜１９のいずれかに記載の化学物質またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２４】
前記化合物が、
【数１０−１】
2015508775.tif 000009
【数１０−２】
2015508775.tif 000010
【数１０−３】
2015508775.tif 000011
【数１０−４】
2015508775.tif 000012
【数１０−５】
2015508775.tif 000013
である、請求項８に記載の化学物質またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２５】
Ｚが、下記により表される任意に置換されたナフチル、
【化４８】
2015508775.tif 000014
ＲＳ７．１ａおよびＲＳ７．１ｂのそれぞれが、独立して、（ａ）ハロ、（ｂ１）Ｃ１〜４脂肪族、（ｂ２）Ｒ＃４−２、（ｃ）−ＯＲ＊４、（ｄ）−Ｎ（Ｒ＊４）２、および（ｅ）−ＳＲ†４から選択され、
ＲＳ８．１が、（ａ）ハロ、（ｂ１）Ｃ１〜４脂肪族、（ｂ２）Ｒ＾４−２、（ｃ）−ＯＲ＊４、（ｄ）−Ｎ（Ｒ＊４）２、（ｅ）−ＳＲ†４、（ｆ）Ｃ１〜３ハロアルキル、（ｇ）Ｃ１〜３ハロアルコキシ、（ｈ）−ＮＯ２、（ｉ）−ＣＮ、（ｊ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ†４、（ｋ）−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ＊４、（ｌ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ＊４）２、（ｍ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ†４、（ｎ）−Ｎ（Ｒ＊４）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ†４、（ｏ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ＊４、（ｐ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ＊４）２、（ｑ）−Ｎ（Ｒ＊４）−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ＊４、および（ｒ）−Ｎ（Ｒ＊４）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ＊４）２から選択され、
ＲＳ９．１が、（ａ）ハロ、（ｂ１）Ｃ１〜４脂肪族、（ｂ２）Ｒ＾４−２、（ｃ）−ＯＲ＊４、（ｄ）−Ｎ（Ｒ＊４）２、（ｅ）−ＳＲ†４、（ｆ）Ｃ１〜３ハロアルキル、（ｇ）Ｃ１〜３ハロアルコキシ、（ｈ）−ＮＯ２、（ｉ）−ＣＮ、（ｊ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ†４、（ｋ）−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ＊４、（ｌ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ＊４）２、（ｍ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ†４、（ｎ）−Ｎ（Ｒ＊４）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ†４、（ｏ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ＊４、（ｐ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ＊４）２、（ｑ）−Ｎ（Ｒ＊４）−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ＊４、および（ｒ）−Ｎ（Ｒ＊４）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ＊４）２、（ａａ）Ｃ３〜６炭素環、（ｃｃ）５〜６員複素環、（ｅｅ）Ｃ６アリール、および（ｇｇ）５〜６員ヘテロアリールから選択され、
式中、（ａａ）および（ｃｃ）のそれぞれが、独立して、（ａ）ハロ、（ｂ１）Ｃ１〜２脂肪族、（ｂ２）Ｒ＃２−１、（ｃ）−ＯＲ＊２、（ｄ）−Ｎ（Ｒ＊２）２、および（ｅ）−ＳＲ†２から選択される１〜２個の基で任意に置換され、
（ｅｅ）および（ｇｇ）のそれぞれが、独立して、（ａ）ハロ、（ｂ１）Ｃ１〜２脂肪族、（ｂ２）Ｒ＃２−１、（ｃ）−ＯＲ＊２、（ｄ）−Ｎ（Ｒ＊２）２、および（ｅ）−ＳＲ†２から選択される１〜３個の基で任意に置換されるが、
但し、ＲＳ７．１ａ、ＲＳ７．１ｂ、ＲＳ８．１、およびＲＳ９．１のうちの少なくとも１つが、−Ｈであることを条件とする、請求項７に記載の化学物質またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２６】
ＲＳ７．１ａ、ＲＳ７．１ｂ、ＲＳ８．１、およびＲＳ９．１のうちの少なくとも２つが、−Ｈである、請求項２５に記載の化学物質またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２７】
ＲＳ９．１が、（ａ）ハロ、（ｂ１）Ｃ１〜４脂肪族、（ｂ２）Ｒ＾４−２、（ｃ）−ＯＲ＊４、（ｄ）−Ｎ（Ｒ＊４）２、（ｅ）−ＳＲ†４、（ｆ）Ｃ１〜３ハロアルキル、（ｇ）Ｃ１〜３ハロアルコキシ、（ｈ）−ＮＯ２、（ｉ）−ＣＮ、（ｊ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ†４、（ｋ）−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ＊４、（ｌ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ＊４）２、（ｍ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ†４、（ｎ）−Ｎ（Ｒ＊４）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ†４、（ｏ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ＊４、（ｐ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ＊４）２、（ｑ）−Ｎ（Ｒ＊４）−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ＊４、および（ｒ）−Ｎ（Ｒ＊４）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ＊４）２から選択される、請求項２５または２６のいずれかに記載の化学物質またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２８】
ＲＳ７．１ａが、−Ｈであり、
ＲＳ７．１ｂが、−Ｈ、（ａ）ハロ、および（ｂ１）Ｃ１〜２脂肪族から選択される、請求項２５〜２７のいずれかに記載の化学物質またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２９】
ＲＳ７．１ａおよびＲＳ７．１ｂのそれぞれが、−Ｈであり、
ＲＳ８．１が、−Ｈ、（ａ）ハロ、および（ｂ１）Ｃ１〜２脂肪族から選択され、
ＲＳ９．１が、（ａ）ハロ、（ｂ１）Ｃ１〜４脂肪族、（ｂ２）Ｒ＾４−２、（ｃ）−ＯＲ＊４、（ｄ）−Ｎ（Ｒ＊４）２、（ｅ）−ＳＲ†４、（ｆ）Ｃ１〜３ハロアルキル、（ｇ）Ｃ１〜３ハロアルコキシ、（ｈ）−ＮＯ２、（ｉ）−ＣＮ、（ｊ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ†４、（ｋ）−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ＊４、（ｌ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ＊４）２、（ｍ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ†４、（ｎ）−Ｎ（Ｒ＊４）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ†４、（ｏ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ＊４、（ｐ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ＊４）２、（ｑ）−Ｎ（Ｒ＊４）−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ＊４、および（ｒ）−Ｎ（Ｒ＊４）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ＊４）２から選択される、請求項２５〜２８のいずれかに記載の化学物質またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３０】
ＲＳ７．１ａおよびＲＳ７．１ｂのそれぞれが、−Ｈであり、
ＲＳ８．１が、−Ｈであり、
ＲＳ９．１が、（ａ）−Ｆ、−Ｃｌ、（ｂ１）Ｃ１〜２アルキル、（ｃ）−ＯＲ＊４、（ｄ）−Ｎ（Ｒ＊２）２、（ｆ）Ｃ１〜２ハロアルキル、（ｇ）Ｃ１〜２ハロアルコキシ、および（ｋ）−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ＊２から選択される、請求項２９に記載の化学物質またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３１】
ＲＳ７．１ａおよびＲＳ７．１ｂのそれぞれが、−Ｈであり、
ＲＳ８．１およびＲＳ９．１のそれぞれが、独立して、−Ｈ、（ａ）ハロ、および（ｂ１）Ｃ１〜２脂肪族から選択される、請求項２５〜２８のいずれかに記載の化学物質またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３２】
ＲＳ８．１およびＲＳ９．１のそれぞれが、独立して、−Ｈ、（ａ）−Ｆ、および−Ｃｌから選択される、請求項３１に記載の化学物質またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３３】
前記化合物が、
【数１１−１】
2015508775.tif 000015
【数１１−２】
2015508775.tif 000016
である、請求項２５に記載の化学物質またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３４】
Ｚが、下記により表される任意に置換された縮合アリール、
【化４９】
2015508775.tif 000017
ＲＳ４．２が、−Ｈ、（ａ）ハロ、（ｂ１）Ｃ１〜４脂肪族、（ｂ２）Ｒ＃４−２、（ｃ）−ＯＲ＊４、（ｄ）−Ｎ（Ｒ＊４）２、および（ｅ）−ＳＲ†４から選択され、
ＲＳ５．２が、−Ｈ、（ａ）ハロ、（ｂ１）Ｃ１〜４脂肪族、（ｂ２）Ｒ＾４−２、（ｃ）−ＯＲ＊４、（ｄ）−Ｎ（Ｒ＊４）２、（ｅ）−ＳＲ†４、（ｆ）Ｃ１〜３ハロアルキル、（ｈ）−ＮＯ２、（ｉ）−ＣＮ、（ｊ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ†４、（ｋ）−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ＊４、（ｌ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ＊４）２、（ｍ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ†４、（ｎ）−Ｎ（Ｒ＊４）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ†４、（ｏ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ＊４、（ｐ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ＊４）２、（ｑ）−Ｎ（Ｒ＊４）−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ＊４、および（ｒ）−Ｎ（Ｒ＊４）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ＊４）２から選択され、
ＲＳ８．２が、−Ｈ、（ａ）ハロ、（ｂ１）Ｃ１〜４脂肪族、（ｂ２）Ｒ＾４−２、（ｃ）−ＯＲ＊４、（ｄ）−Ｎ（Ｒ＊４）２、（ｅ）−ＳＲ†４、（ｆ）Ｃ１〜３ハロアルキル、（ｇ）Ｃ１〜３ハロアルコキシ、（ｈ）−ＮＯ２、（ｉ）−ＣＮ、（ｊ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ†４、（ｋ）−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ＊４、（ｌ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ＊４）２、（ｍ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ†４、（ｎ）−Ｎ（Ｒ＊４）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ†４、（ｏ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ＊４、（ｐ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ＊４）２、（ｑ）−Ｎ（Ｒ＊４）−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ＊４、および（ｒ）−Ｎ（Ｒ＊４）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ＊４）２から選択され、ＲＳ９．２が、−Ｈ、（ａ）ハロ、（ｂ１）Ｃ１〜４脂肪族、（ｂ２）Ｒ＾４−２、（ｃ）−ＯＲ＊４、（ｄ）−Ｎ（Ｒ＊４）２、（ｅ）−ＳＲ†４、（ｆ）Ｃ１〜３ハロアルキル、（ｇ）Ｃ１〜３ハロアルコキシ、（ｈ）−ＮＯ２、（ｉ）−ＣＮ、（ｊ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ†４、（ｋ）−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ＊４、（ｌ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ＊４）２、（ｍ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ†４、（ｎ）−Ｎ（Ｒ＊４）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ†４、（ｏ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ＊４、（ｐ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ＊４）２、（ｑ）−Ｎ（Ｒ＊４）−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ＊４、および（ｒ）−Ｎ（Ｒ＊４）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ＊４）２、（ａａ）Ｃ３〜６炭素環、（ｃｃ）５〜６員複素環、（ｅｅ）Ｃ６アリール、および（ｇｇ）５〜６員ヘテロアリールから選択され、
式中、（ａａ）および（ｃｃ）のそれぞれが、独立して、（ａ）ハロ、（ｂ１）Ｃ１〜２脂肪族、（ｂ２）Ｒ＃２−１、（ｃ）−ＯＲ＊２、（ｄ）−Ｎ（Ｒ＊２）２、および（ｅ）−ＳＲ†２から選択される１〜２個の基で任意に置換され、
（ｅｅ）および（ｇｇ）のそれぞれが、独立して、（ａ）ハロ、（ｂ１）Ｃ１〜４脂肪族、（ｂ２）Ｒ＃４−２、（ｃ）−ＯＲ＊４、（ｄ）−Ｎ（Ｒ＊４）２、および（ｅ）−ＳＲ†４から選択される１〜３個の基で任意に置換される、請求項１〜６のいずれかに記載の化学物質またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３５】
前記アリール基が、Ｃ６アリール基であり、
前記炭素環が、Ｃ５〜６炭素環であり、
前記複素環が、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ＊１）−、および−Ｓ−から選択される１個のヘテロ原子環を有する５〜６員複素環である、請求項３４に記載の化学物質またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３６】
前記炭素環が、飽和Ｃ５〜６炭素環であり、
前記複素環が、飽和５〜６員複素環であり、前記ヘテロ原子環が−Ｏ−である、請求項３４または３５のいずれかに記載の化学物質またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３７】
Ｚが、任意に置換されたインダニル、２，３−ジヒドロベンゾフラニル、または１，３−ジヒドロイソベンゾフラニルである、請求項３４〜３６のいずれかに記載の化学物質またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３８】
ＲＳ４．２が、−Ｈ、（ａ）−Ｆ、Ｃｌ、（ｂ１）Ｃ１〜２脂肪族、（ｂ２）Ｒ＾２−１、（ｃ）−ＯＲ＊２、（ｄ）−Ｎ（Ｒ＊２）２、および（ｅ）−ＳＲ†２から選択され、ＲＳ５．２が、−Ｈ、（ａ）ハロ、（ｂ１）Ｃ１〜２脂肪族、（ｂ２）Ｒ＾２−１、（ｃ）−ＯＲ＊２、（ｄ）−Ｎ（Ｒ＊２）２、（ｅ）−ＳＲ†２、および（ｆ）−ＣＦ３から選択され、
ＲＳ８．２が、−Ｈであり、
ＲＳ９．２が、−Ｈ、（ａ）−Ｆ、Ｃｌ、（ｂ１）Ｃ１〜２脂肪族、（ｂ２）Ｒ＾２−１、（ｃ）−ＯＲ＊２、（ｄ）−Ｎ（Ｒ＊２）２、（ｅ）−ＳＲ†２、（ｆ）−ＣＦ３、および（ｇ）−ＯＣＦ−３から選択される、請求項３４〜３７のいずれかに記載の化学物質またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３９】
ＲＳ４．２およびＲＳ５．２のそれぞれが、独立して、−Ｈ、（ｂ１）Ｃ１〜２脂肪族、および（ｂ２）Ｒ＾２−１から選択され、
ＲＳ８．２およびＲＳ９．２のそれぞれが−Ｈである、請求項３８に記載の化学物質またはその薬学的に許容される塩。
【請求項４０】
ＲＳ４．２およびＲＳ５．２のそれぞれがメチルであり、
ＲＳ８．２およびＲＳ９．２のそれぞれが−Ｈである、請求項３９に記載の化学物質またはその薬学的に許容される塩。
【請求項４１】
前記化合物が、
【数１２】
2015508775.tif 000018
である、請求項３４に記載の化学物質またはその薬学的に許容される塩。
【請求項４２】
Ｚが、下記により表される任意に置換されたヘテロアリール、
【化５０】
2015508775.tif 000019
ＲＳ７．３ａおよびＲＳ７．３ｂのそれぞれが、独立して、（ａ）ハロ、（ｂ１）Ｃ１〜４脂肪族、（ｂ２）Ｒ＃４−２、（ｃ）−ＯＲ＊４、（ｄ）−Ｎ（Ｒ＊４）２、および（ｅ）−ＳＲ†４から選択され、
ＲＳ８．３が、（ａ）ハロ、（ｂ１）Ｃ１〜４脂肪族、（ｂ２）Ｒ＾４−２、（ｃ）−ＯＲ＊４、（ｄ）−Ｎ（Ｒ＊４）２、（ｅ）−ＳＲ†４、（ｆ）Ｃ１〜３ハロアルキル、（ｇ）Ｃ１〜３ハロアルコキシ、（ｈ）−ＮＯ２、（ｉ）−ＣＮ、（ｊ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ†４、（ｋ）−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ＊４、（ｌ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ＊４）２、（ｍ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ†４、（ｎ）−Ｎ（Ｒ＊４）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ†４、（ｏ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ＊４、（ｐ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ＊４）２、（ｑ）−Ｎ（Ｒ＊４）−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ＊４、および（ｒ）−Ｎ（Ｒ＊４）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ＊４）２から選択され、
ＲＳ９．３が、（ａ）ハロ、（ｂ１）Ｃ１〜４脂肪族、（ｂ２）Ｒ＾４−２、（ｃ）−ＯＲ＊４、（ｄ）−Ｎ（Ｒ＊４）２、（ｅ）−ＳＲ†４、（ｆ）Ｃ１〜３ハロアルキル、（ｇ）Ｃ１〜３ハロアルコキシ、（ｈ）−ＮＯ２、（ｉ）−ＣＮ、（ｊ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ†４、（ｋ）−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ＊４、（ｌ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ＊４）２、（ｍ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ†４、（ｎ）−Ｎ（Ｒ＊４）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ†４、（ｏ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ＊４、（ｐ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ＊４）２、（ｑ）−Ｎ（Ｒ＊４）−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ＊４、および（ｒ）−Ｎ（Ｒ＊４）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ＊４）２、（ａａ）Ｃ３〜６炭素環、（ｃｃ）５〜６員複素環、（ｅｅ）Ｃ６アリール、および（ｇｇ）５〜６員ヘテロアリールから選択され、
式中、（ａａ）および（ｃｃ）のそれぞれが、独立して、（ａ）ハロ、（ｂ１）C１−２
脂肪族、（ｂ２）Ｒ＃２−１、（ｃ）−ＯＲ＊２、（ｄ）−Ｎ（Ｒ＊２）２、および（ｅ）−ＳＲ†２から選択される１〜２個の基で任意に置換され、
（ｅｅ）および（ｇｇ）のそれぞれが、独立して、（ａ）ハロ、（ｂ１）Ｃ１〜２脂肪族、（ｂ２）Ｒ＃２−１、（ｃ）−ＯＲ＊２、（ｄ）−Ｎ（Ｒ＊２）２、および（ｅ）−ＳＲ†２から選択される１〜３個の基で任意に置換されるが、
但し、ＲＳ７．３ａ、ＲＳ７．３ｂ、ＲＳ８．３、およびＲＳ９．３のうちの少なくとも１つが、−Ｈであることを条件とする、請求項１〜６のいずれかに記載の化学物質またはその薬学的に許容される塩。
【請求項４３】
Ｚが、１または２個のヘテロ原子環を有する任意に置換された５〜１０員ヘテロアリールであり、それぞれ独立して、Ｏ、Ｓ、およびＮＲ＊３から選択される、請求項４２に記載の化学物質またはその薬学的に許容される塩。
【請求項４４】
Ｚが、任意に置換されたチエニル、オキサゾリル、チアゾリル、ピリジル、ピリミジニル、ベンゾ［ｂ］チオフェニル、ベンゾフラニル、１Ｈ−インドリル、キノリニル、またはイソキノリニルである、請求項４２に記載の化学物質またはその薬学的に許容される塩。
【請求項４５】
ＲＳ７．３ａ、ＲＳ７．３ｂ、ＲＳ８．３、およびＲＳ９．３のうちの少なくとも２つが−Ｈである、請求項４２〜４４のいずれかに記載の化学物質またはその薬学的に許容される塩。
【請求項４６】
ＲＳ７．３ａが、−Ｈであり、
ＲＳ８．３が、−Ｈ、（ａ）ハロ、（ｂ１）Ｃ１〜４脂肪族、および（ｆ）Ｃ１〜３ハロアルキルから選択される、請求項４２〜４５のいずれかに記載の化学物質またはその薬学的に許容される塩。
【請求項４７】
ＲＳ７．３ａが、−Ｈであり、
ＲＳ７．３ｂが、−Ｈであり、
ＲＳ８．３が、−Ｈ、（ａ）ハロ、（ｂ１）Ｃ１〜４脂肪族、および（ｆ）Ｃ１〜３ハロアルキルから選択され、
ＲＳ９．３が、−Ｈ、（ａ）ハロ、（ｂ１）Ｃ１〜４脂肪族、（ｆ）Ｃ１〜３ハロアルキル、および（ｅｅ）フェニルから選択される、請求項４６に記載の化学物質またはその薬学的に許容される塩。
【請求項４８】
ＲＳ８．３が、−Ｈ、（ａ）ハロ、（ｂ１）Ｃ１〜２アルキル、および（ｆ）−ＣＦ３から選択される、請求項４７に記載の化学物質またはその薬学的に許容される塩。
【請求項４９】
ＲＳ７．３ａが、−Ｈであり、
ＲＳ７．３ｂが、−Ｈであり、
ＲＳ８．３が、−Ｈまたは（ｂ１）メチルであり、
ＲＳ９．３が、−Ｈ、（ａ）ハロ、（ｂ１）Ｃ１〜４アルキル、（ｆ）Ｃ１〜３ハロアルキル、および（ｅｅ）フェニルから選択される、請求項４７または請求項４８に記載の化学物質またはその薬学的に許容される塩。
【請求項５０】
ＲＳ９．３が、−Ｈ、（ａ）−Ｆ、−Ｃｌ、（ｂ１）メチル、エチル、ｔＢｕ（ｆ）−ＣＦ３、および（ｅｅ）フェニルから選択される、請求項４９に記載の化学物質またはその薬学的に許容される塩。
【請求項５１】
ＲＳ７．３ａおよびＲＳ７．３ｂのそれぞれが、−Ｈであり、
ＲＳ８．３が−Ｈである、請求項４２〜５０のいずれかに記載の化学物質またはその薬学的に許容される塩。
【請求項５２】
前記化合物が、
【数１３−１】
2015508775.tif 000020
【数１３−２】
2015508775.tif 000021
【数１３−３】
2015508775.tif 000022
【数１３−４】
2015508775.tif 000023
である、請求項４２に記載の化学物質またはその薬学的に許容される塩。
【請求項５３】
Ｚが、
【化５１】
2015508775.tif 000024
X４が、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ＊２）−、−Ｓ−、または−Ｃ（Ｏ）−であり、
ｎ１およびｎ２のそれぞれが、独立して、０、１、または２であるが、
但し、ｎ１＋ｎ２＝０、１、または２を条件とし、
ＲＳ７．４の各例は、独立して、（ａ）ハロ、（ｂ１）Ｃ１〜２脂肪族、（ｂ２）Ｒ＃２−１、（ｃ）−ＯＲ＊２、（ｄ）−Ｎ（Ｒ＊２）２、および（ｅ）−ＳＲ†２から選択される、請求項１〜６のいずれかに記載の化学物質またはその薬学的に許容される塩。
【請求項５４】
ＲＳ７．４の各例が、独立して、（ａ）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＢＲ、（ｂ１）Ｃ１〜２脂肪族、（ｂ２）Ｒ＃２−１、（ｃ）−ＯＲ＊２、および（ｄ）−Ｎ（Ｒ＊２）２から選択され、
Ｒ＃２−１の各例が、独立して、（ａ）−Ｆ、−Ｃｌ、（ｃ）−ＯＲ＊２、および（ｄ）−Ｎ（Ｒ＊２）２から選択される１個の置換基で非置換または置換されるＣ１〜２アルキルである、請求項５３に記載の化学物質またはその薬学的に許容される塩。
【請求項５５】
Ｘ４が−Ｏ−、−ＮＨ−、−Ｓ−、または−Ｃ（Ｏ）−である、請求項５３または５４のいずれかに記載の化学物質またはその薬学的に許容される塩。
【請求項５６】
ｎ１＋ｎ２＝０または１である、請求項５３〜５５のいずれかに記載の化学物質またはその薬学的に許容される塩。
【請求項５７】
ｎ１およびｎ２のそれぞれが０である、請求項５６に記載の化学物質またはその薬学的に許容される塩。
【請求項５８】
前記化合物が、
【数１４】
2015508775.tif 000025
である、請求項５３に記載の化学物質またはその薬学的に許容される塩。
【請求項５９】
結晶形態１無水（ｓ．ｅ．）−（（１Ｒ，２Ｒ，３Ｓ，４Ｒ）−２，３−ジヒドロキシ−４−（２−（３−（トリフルオロメチルチオ）−フェニル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−７−イルアミノ）シクロペンチル）メチルスルファミン酸塩。
【請求項６０】
実質的結晶形態１無水（ｓ．ｅ．）−（（１Ｒ，２Ｒ，３Ｓ，４Ｒ）−２，３−ジヒドロキシ−４−（２−（３−（トリフルオロメチルチオ）−フェニル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−７−イルアミノ）シクロペンチル）メチルスルファミン酸塩。
【請求項６１】
少なくとも８０重量％結晶形態１無水（ｓ．ｅ．）−（（１Ｒ，２Ｒ，３Ｓ，４Ｒ）−２，３−ジヒドロキシ−４−（２−（３−（トリフルオロメチルチオ）−フェニル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−７−イルアミノ）シクロペンチル）メチルスルファミン酸塩。
【請求項６２】
少なくとも９０重量％結晶形態１無水（ｓ．ｅ．）−（（１Ｒ，２Ｒ，３Ｓ，４Ｒ）−２，３−ジヒドロキシ−４−（２−（３−（トリフルオロメチルチオ）−フェニル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−７−イルアミノ）シクロペンチル）メチルスルファミン酸塩。
【請求項６３】
少なくとも９５重量％結晶形態１無水（ｓ．ｅ．）−（（１Ｒ，２Ｒ，３Ｓ，４Ｒ）−２，３−ジヒドロキシ−４−（２−（３−（トリフルオロメチルチオ）−フェニル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−７−イルアミノ）シクロペンチル）メチルスルファミン酸塩。
【請求項６４】
結晶形態２一水和（ｓ．ｅ．）−（（１Ｒ，２Ｒ，３Ｓ，４Ｒ）−２，３−ジヒドロキシ−４−（２−（３−（トリフルオロメチルチオ）−フェニル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−７−イルアミノ）シクロペンチル）メチルスルファミン酸塩。
【請求項６５】
実質的結晶形態２一水和（ｓ．ｅ．）−（（１Ｒ，２Ｒ，３Ｓ，４Ｒ）−２，３−ジヒドロキシ−４−（２−（３−（トリフルオロメチルチオ）フェニル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−７−イルアミノ）シクロペンチル）メチルスルファミン酸塩。
【請求項６６】
少なくとも８０重量％結晶形態２一水和（ｓ．ｅ．）−（（１Ｒ，２Ｒ，３Ｓ，４Ｒ）−２，３−ジヒドロキシ−４−（２−（３−（トリフルオロメチルチオ）フェニル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−７−イルアミノ）シクロペンチル）メチルスルファミン酸塩。
【請求項６７】
少なくとも９０重量％結晶形態２一水和（ｓ．ｅ．）−（（１Ｒ，２Ｒ，３Ｓ，４Ｒ）−２，３−ジヒドロキシ−４−（２−（３−（トリフルオロメチルチオ）フェニル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−７−イルアミノ）シクロペンチル）メチルスルファミン酸塩。
【請求項６８】
少なくとも９５重量％結晶形態２一水和（ｓ．ｅ．）−（（１Ｒ，２Ｒ，３Ｓ，４Ｒ）−２，３−ジヒドロキシ−４−（２−（３−（トリフルオロメチルチオ）フェニル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−７−イルアミノ）シクロペンチル）メチルスルファミン酸塩。
【請求項６９】
請求項１〜６８のいずれかに記載の化学物質またはその薬学的に許容される塩、および薬学的に許容される担体を含む、薬学的組成物。
【請求項７０】
結晶形態１無水（ｓ．ｅ．）−（（１Ｒ，２Ｒ，３Ｓ，４Ｒ）−２，３−ジヒドロキシ−４−（２−（３−（トリフルオロメチルチオ）フェニル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−７−イルアミノ）シクロペンチル）メチルスルファミン酸塩、および薬学的に許容される担体を含む、薬学的組成物。
【請求項７１】
結晶形態２一水和（ｓ．ｅ．）−（（１Ｒ，２Ｒ，３Ｓ，４Ｒ）−２，３−ジヒドロキシ−４−（２−（３−（トリフルオロメチルチオ）フェニル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−７−イルアミノ）シクロペンチル）メチルスルファミン酸塩、および薬学的に許容される担体を含む、薬学的組成物。
【請求項７２】
ＵＡＥ阻害に反応性の疾患の治療を必要とする対象における、かかる治療のための請求項６９〜７１のいずれかに記載の薬学的組成物であって、治療上有効な量の薬学的組成物が前記対象に投与されることを特徴とする、薬学的組成物。
【請求項７３】
癌の治療を必要とする対象における、かかる治療のための請求項６９〜７１のいずれかに記載の薬学的組成物であって、治療上有効な量の薬学的組成物が前記対象に投与されることを特徴とする、薬学的組成物。
【請求項７４】
前記癌が、肺癌、卵巣癌、結腸癌、乳癌、またはリンパ腫である、請求項７３に記載の薬学的組成物。
【請求項７５】
癌の治療を必要とする患者において、癌を治療する際に使用するための請求項１〜６８のいずれかに記載の化学物質またはその薬学的に許容される塩を含む組成物。
【請求項７６】
前記癌が、肺癌、卵巣癌、結腸癌、乳癌、またはリンパ腫である、請求項７５に記載の組成物。
【請求項７７】
癌を治療するための薬品の調製のための請求項１〜６８のいずれかに記載の化学物質の使用。
【請求項７８】
前記癌が、肺癌、卵巣癌、結腸癌、乳癌、またはリンパ腫である、請求項７７に記載の化学物質の使用。
【請求項７９】
式Ｉ−０４４：
【化５２】
2015508775.tif 000026
の（ｒａｃ）−（（１Ｒ，２Ｒ，３Ｓ，４Ｒ）−２，３−ジヒドロキシ−４−（２−（３−（トリフルオロメチルチオ）-フェニル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−７−イルアミノ）シクロペンチル）メチルｒｅｌ−スルファミン酸塩またはその薬学的に許容される塩を含む化学物質。
【請求項８０】
請求項７９に記載の化学物質および薬学的に許容される担体を含む薬学的組成物。
【請求項８１】
式Ｉ−０４４の化合物である、請求項７９に記載の化学物質。
【請求項８２】
請求項８１に記載の化学物質および薬学的に許容される担体を含む薬学的組成物。
【請求項８３】
式Ｉ−１０１：
【化５３】
2015508775.tif 000027
（ｓ．ｅ．）−（（１Ｒ，２Ｒ，３Ｓ，４Ｒ）−２，３−ジヒドロキシ−４−（２−（３−（トリフルオロメチルチオ）-フェニル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−７−イルアミノ）シクロペンチル）メチルスルファミン酸塩またはその薬学的に許容される塩を含む化学物質。
【請求項８４】
請求項８３に記載の化学物質および薬学的に許容される担体を含む薬学的組成物。
【請求項８５】
式Ｉ−１０１の化合物である、請求項８３に記載の化学物質。
【請求項８６】
請求項８５に記載の化学物質および薬学的に許容される担体を含む薬学的組成物。
【請求項８７】
化合物｛（３ａＲ，４Ｒ，６Ｒ，６ａＳ）−２，２−ジメチル−６−［（２−｛３−（トリフルオロメチルチオ）フェニル｝ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−７−イル）アミノ］テトラヒドロ−３ａＨ−シクロペンタ［ｄ］［１，３］ジオキソール−４−イル｝メタノールまたはその塩を含む、化学物質。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１０
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１０】
一態様において、本発明は、癌を治療する方法に関し、そのような治療を必要とする患者に化学物質のうちの１つ以上を投与することを含む。
本発明は、例えば、以下を提供する。
（項目１）
式Ｉの化合物、
【化４１】
2015508775.tif 000028
またはその薬学的に許容される塩を含む化学物質（ｃｈｅｍｉｃａｌ  ｅｎｔｉｔｙ）であって、式中、
Ｗが、−Ｎ（Ｒ＊３）−であり、
Ｙが、
【化４２】
2015508775.tif 000029
であり、ＲＹ１、ＲＹ２、およびＲＹ３のそれぞれが、独立して、−Ｈ、（ａ）ハロ、（ｂ１）Ｃ１〜３脂肪族、（ｂ２）Ｒ＃２−１、（ｃ）−ＯＲ＊３、（ｄ）−Ｎ（Ｒ＊３）２、（ｅ）−ＳＲ†３、（ｆ）Ｃ１〜２ハロアルキル、および（ｇ）Ｃ１〜２ハロアルコキシから選択され、
Ｚが、
【化４３−１】
2015508775.tif 000030
【化４３−２】
2015508775.tif 000031
Ｘ４が、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ＊３）−、−Ｓ−、または−Ｃ（Ｏ）−であり、
ｎ１およびｎ２のそれぞれが、独立して、０、１、または２であるが、
但し、ｎ１＋ｎ２＝０、１、または２であることを条件とする）であり、
ＲＳ１の各例が、独立して、−Ｈ、（ａ）ハロ、（ｃ）−ＯＲ＊２、（ｄ）−Ｎ（Ｒ＊２）２、および（ｅ）−ＳＲ†２から選択され、
ＲＳ２の各例が、独立して、−Ｈ、（ａ）ハロ、（ｃ）−ＯＲ＊４、（ｄ）−Ｎ（Ｒ＊４）２、（ｅ）−ＳＲ†４、（ｈ）−ＮＯ２、（ｉ）−ＣＮ、（ｊ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ†４、（ｋ）−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ＊４、（ｌ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ＊４）２、（ｍ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ†４、（ｎ）−Ｎ（Ｒ＊４）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ†４、（ｏ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ＊４、（ｐ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ＊４）２、（ｑ）−Ｎ（Ｒ＊４）−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ＊４、および（ｒ）−Ｎ（Ｒ＊４）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ＊４）２から選択され、
ＲＳ４の各例が、独立して、−Ｈ、（ａ）ハロ、（ｂ１）Ｃ１〜４脂肪族、（ｂ２）Ｒ＃４−２、（ｃ）−ＯＲ＊４、（ｄ）−Ｎ（Ｒ＊４）２、および（ｅ）−ＳＲ†４から選択され、
ＲＳ５の各例が、独立して、−Ｈ、（ａ）ハロ、（ｂ１）Ｃ１〜４脂肪族、（ｂ２）Ｒ＾４−２、（ｃ）−ＯＲ＊４、（ｄ）−Ｎ（Ｒ＊４）２、（ｅ）−ＳＲ†４、（ｆ）Ｃ１〜３ハロアルキル、（ｈ）−ＮＯ２、（ｉ）−ＣＮ、（ｊ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ†４、（ｋ）−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ＊４、（ｌ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ＊４）２、（ｍ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ†４、（ｎ）−Ｎ（Ｒ＊４）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ†４、（ｏ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ＊４、（ｐ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ＊４）２、（ｑ）−Ｎ（Ｒ＊４）−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ＊４、および（ｒ）−Ｎ（Ｒ＊４）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ＊４）２から選択され、
ＲＳ７の各例が、独立して、−Ｈ、（ａ）ハロ、（ｂ１）Ｃ１〜４脂肪族、（ｂ２）Ｒ＃４−２、（ｃ）−ＯＲ＊４、（ｄ）−Ｎ（Ｒ＊４）２、および（ｅ）−ＳＲ†４から選択され、
ＲＳ８の各例が、独立して、−Ｈ、（ａ）ハロ、（ｂ１）Ｃ１〜４脂肪族、（ｂ２）Ｒ＾４−２、（ｃ）−ＯＲ＊４、（ｄ）−Ｎ（Ｒ＊４）２、（ｅ）−ＳＲ†４、（ｆ）Ｃ１〜３ハロアルキル、（ｇ１）Ｃ１〜３ハロアルコキシ、（ｇ２）Ｃ１〜３ハロアルキルチオ、（ｈ）−ＮＯ２、（ｉ）−ＣＮ、（ｊ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ†４、（ｋ）−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ＊４、（ｌ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ＊４）２、（ｍ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ†４、（ｎ）−Ｎ（Ｒ＊４）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ†４、（ｏ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ＊４、（ｐ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ＊４）２、（ｑ）−Ｎ（Ｒ＊４）−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ＊４、および（ｒ）−Ｎ（Ｒ＊４）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ＊４）２から選択され、
ＲＳ９の各例が、独立して、−Ｈ、（ａ）ハロ、（ｂ１）Ｃ１〜６脂肪族、（ｂ２）Ｒ＾６−３、（ｃ）−ＯＲ＊６、（ｄ）−Ｎ（Ｒ＊６）２、（ｅ）−ＳＲ†６、（ｆ）Ｃ１〜３ハロアルキル、（ｇ１）Ｃ１〜３ハロアルコキシ、（ｇ２）Ｃ１〜３ハロアルキルチオ、（ｈ）−ＮＯ２、（ｉ）−ＣＮ、（ｊ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ†６、（ｋ）−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ＊６、（ｌ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ＊６）２、（ｍ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ†６、（ｎ）−Ｎ（Ｒ＊６）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ†６、（ｏ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ＊６、（ｐ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ＊６）２、（ｑ）−Ｎ（Ｒ＊６）−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ＊６、（ｒ）−Ｎ（Ｒ＊６）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ＊６）２、（ｓ）−Ｓｉ（Ｒ†２）３、（ａａ）Ｃ３〜８炭素環、（ｂｂ）−Ａ−（Ｃ３〜８炭素環）、（ｃｃ）５〜１０員複素環、（ｄｄ）−Ａ−（５〜１０員複素環）、（ｅｅ）Ｃ６〜１０アリール、（ｆｆ）−Ａ−（Ｃ６〜１０アリール）、（ｇｇ）５〜１０員ヘテロアリール、および（ｈｈ）−Ａ−（５〜１０員ヘテロアリール）から選択され、
式中、Ａの各例が、独立して、Ｃ１〜３アルキレン、Ｃ０〜３，０〜３ヘテロアルキレン、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ＊１）−、および−Ｃ（Ｏ）−から選択され、
（ａａ）〜（ｄｄ）のそれぞれが、独立して、（ａ）ハロ、（ｂ１）Ｃ１〜２脂肪族、（ｂ２）Ｒ＃２−１、（ｃ）−ＯＲ＊２、（ｄ）−Ｎ（Ｒ＊２）２、および（ｅ）−ＳＲ†２から選択される１〜３個の基で任意に置換され、
（ｅｅ）〜（ｈｈ）のそれぞれが、独立して、（ａ）ハロ、（ｂ１）Ｃ１〜４脂肪族、（ｂ２）Ｒ＃４−２、（ｃ）−ＯＲ＊４、（ｄ）−Ｎ（Ｒ＊４）２、および（ｅ）−ＳＲ†４から選択される１〜３個の基で任意に置換され、
Ｒ＊６の各例が、独立して、−ＨまたはＣ１〜６アルキルであり、
Ｒ＊４の各例が、独立して、−ＨまたはＣ１〜４アルキルであり、
Ｒ＊３の各例が、独立して、−ＨまたはＣ１〜３アルキルであり、
Ｒ＊２の各例が、独立して、−ＨまたはＣ１〜２アルキルであり、
Ｒ＊１の各例が、独立して、−Ｈまたはメチルであり、
Ｒ†６の各例が、独立して、Ｃ１〜６アルキルであり、
Ｒ†４の各例が、独立して、Ｃ１〜４アルキルであり、
Ｒ†３の各例が、独立して、Ｃ１〜３アルキルであり、
Ｒ†２の各例が、独立して、Ｃ１〜２アルキルであり、
【化４４】
2015508775.tif 000032
（項目２）
Ｗが−Ｎ（Ｒ＊１）−である、項目１に記載の化学物質。
（項目３）
Ｗが−ＮＨ−である、項目２に記載の化学物質。
（項目４）
ＲＹ１、ＲＹ２、およびＲＹ３のそれぞれが、独立して、−Ｈ、（ａ）ハロ、および（ｂ１）Ｃ１〜３アルキルから選択される、項目１〜３のいずれかに記載の化学物質。
（項目５）
ＲＹ１、ＲＹ２、およびＲＹ３のそれぞれが、独立して、−Ｈ、（ａ）−Ｆ、−Ｃｌ、および（ｂ１）メチルから選択される、項目１〜３のいずれかに記載の化学物質。
（項目６）
ＲＹ１、ＲＹ２、およびＲＹ３のそれぞれが、−Ｈである、項目１〜３のいずれかに記載の化学物質。
（項目７）
Ｚが、任意に置換されたアリールである、項目１〜６のいずれかに記載の化学物質。
（項目８）
Ｚが、任意に置換されたフェニル、
【化４５】
2015508775.tif 000033
ＲＳ７．１ａおよびＲＳ７．１ｂのそれぞれが、独立して、−Ｈ、（ａ）ハロ、（ｂ１）Ｃ１〜４脂肪族、（ｂ２）Ｒ＃４−２、（ｃ）−ＯＲ＊４、（ｄ）−Ｎ（Ｒ＊４）２、および（ｅ）−ＳＲ†４から選択され、
ＲＳ８．１が、−Ｈ、（ａ）ハロ、（ｂ１）Ｃ１〜４脂肪族、（ｂ２）Ｒ＾４−２、（ｃ）−ＯＲ＊４、（ｄ）−Ｎ（Ｒ＊４）２、（ｅ）−ＳＲ†４、（ｆ）C１〜３ハロアルキ
ル、（ｇ１）Ｃ１〜３ハロアルコキシ、（ｇ２）C１〜３ハロアルキルチオ、（ｈ）−Ｎ
Ｏ２、（ｉ）−ＣＮ、（ｊ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ†４、（ｋ）−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ＊４、（ｌ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ＊４）２、（ｍ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ†４、（ｎ）−Ｎ（Ｒ＊４）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ†４、（ｏ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ＊４、（ｐ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ＊４）２、（ｑ）−Ｎ（Ｒ＊４）−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ＊４、および（ｒ）−Ｎ（Ｒ＊４）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ＊４）２から選択され、
ＲＳ９．１が、−Ｈ、（ａ）ハロ、（ｂ１）Ｃ１〜６脂肪族、（ｂ２）Ｒ＾６−３、（ｃ）−ＯＲ＊６、（ｄ）−Ｎ（Ｒ＊６）２、（ｅ）−ＳＲ†６、（ｆ）C１〜３ハロアルキ
ル、（ｇ１）Ｃ１〜３ハロアルコキシ、（ｇ２）Ｃ１〜３ハロアルキルチオ、（ｈ）−ＮＯ２、（ｉ）−ＣＮ、（ｊ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ†６、（ｋ）−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ＊６、（ｌ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ＊６）２、（ｍ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ†６、（ｎ）−Ｎ（Ｒ＊６）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ†６、（ｏ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ＊６、（ｐ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ＊６）２、（ｑ）−Ｎ（Ｒ＊６）−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ＊６、（ｒ）−Ｎ（Ｒ＊６）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ＊６）２、（ｓ）−Ｓｉ（Ｒ†２）３、（ａａ）Ｃ３〜８炭素環、（ｂｂ）−Ａ−（Ｃ３〜８炭素環）、（ｃｃ）５〜１０員複素環、（ｄｄ）−Ａ−（５〜１０員複素環）、（ｅｅ）Ｃ６〜１０アリール、（ｆｆ）−Ａ−（Ｃ６〜１０アリール）、（ｇｇ）５〜１０員ヘテロアリール、および（ｈｈ）−Ａ−（５〜１０員ヘテロアリール）から選択され、
式中、Ａが、Ｃ１〜３アルキレン、Ｃ０〜３，０〜３ヘテロアルキレン、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ＊１）−、および−Ｃ（Ｏ）−から選択され、
（ａａ）〜（ｄｄ）のそれぞれが、独立して、（ａ）ハロ、（ｂ１）Ｃ１〜２脂肪族、（ｂ２）Ｒ＃２−１、（ｃ）−ＯＲ＊２、（ｄ）−Ｎ（Ｒ＊２）２、および（ｅ）−ＳＲ†２から選択される１〜３個の基で任意に置換され、
（ｅｅ）〜（ｈｈ）のそれぞれが、独立して、（ａ）ハロ、（ｂ１）Ｃ１〜４脂肪族、（ｂ２）Ｒ＃４−２、（ｃ）−ＯＲ＊４、（ｄ）−Ｎ（Ｒ＊４）２、および（ｅ）−ＳＲ†４から選択される１〜３個の基で任意に置換される、項目７に記載の化学物質。
（項目９）
ＲＳ７．１ａ、ＲＳ７．１ｂ、ＲＳ８．１、およびＲＳ９．１のうちの少なくとも１つが−Ｈである、項目８に記載の化学物質。
（項目１０）
ＲＳ７．１ａ、ＲＳ７．１ｂ、ＲＳ８．１、およびＲＳ９．１のうちの少なくとも２つが−Ｈである、項目８に記載の化学物質。
（項目１１）
ＲＳ９．１が、−Ｈ、（ａ）ハロ、（ｂ１）Ｃ１〜６脂肪族、（ｂ２）Ｒ＾６−３、（ｃ）−ＯＲ＊６、（ｄ）−Ｎ（Ｒ＊６）２、（ｅ）−ＳＲ†６、（ｆ）Ｃ１〜３ハロアルキル、（ｇ１）Ｃ１〜３ハロアルコキシ、（ｇ２）Ｃ１〜３ハロアルキルチオ、（ｈ）−ＮＯ２、（ｉ）−ＣＮ、（ｊ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ†６、（ｋ）−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ＊６、（ｌ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ＊６）２、（ｍ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ†６、（ｎ）−Ｎ（Ｒ＊６）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ†６、（ｏ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ＊６、（ｐ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ＊６）２、（ｑ）−Ｎ（Ｒ＊６）−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ＊６、（ｒ）−Ｎ（Ｒ＊６）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ＊６）２、（ｓ）−Ｓｉ（Ｒ†２）３、（ａａ）Ｃ３〜６炭素環、（ｂｂ）−Ａ−（Ｃ３〜６炭素環）、（ｃｃ）５〜６員複素環、（ｄｄ）−Ａ−（５〜６員複素環）、（ｅｅ）Ｃ６〜１０アリール、（ｆｆ）−Ａ−（Ｃ６〜１０アリール）、（ｇｇ）５〜１０員ヘテロアリール、および（ｈｈ）−Ａ−（５〜１０員ヘテロアリール）から選択され、
式中、Ａが、Ｃ１〜３アルキレン、Ｃ０〜２，０〜２ヘテロアルキレン、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ＊１）−、および−Ｃ（Ｏ）−から選択され、
（ａａ）〜（ｄｄ）のそれぞれが、独立して、（ａ）ハロ、（ｂ１）Ｃ１〜２脂肪族、（ｂ２）Ｒ＃２−１、（ｃ）−ＯＲ＊２、（ｄ）−Ｎ（Ｒ＊２）２、および（ｅ）−ＳＲ†２から選択される１〜２個の基で任意に置換され、
（ｅｅ）〜（ｈｈ）のそれぞれが、独立して、（ａ）ハロ、（ｂ１）Ｃ１〜４脂肪族、（ｂ２）Ｒ＃４−２、（ｃ）−ＯＲ＊４、（ｄ）−Ｎ（Ｒ＊４）２、および（ｅ）−ＳＲ†４から選択される１〜３個の基で任意に置換される、項目８〜１０のいずれかに記載の化学物質。
（項目１２）
（ａａ）〜（ｄｄ）のそれぞれが、（ａ）ハロ、（ｂ１）C１〜２脂肪族、（ｂ２）Ｒ＃２−１、（ｃ）−ＯＲ＊２、（ｄ）−Ｎ（Ｒ＊２）２、および（ｅ）−ＳＲ†２から選択される１個の基で任意に置換され、
（ｅｅ）〜（ｈｈ）のそれぞれが、独立して、（ａ）ハロ、（ｂ１）Ｃ１〜４脂肪族、（ｂ２）Ｒ＃４−２、（ｃ）−ＯＲ＊４、（ｄ）−Ｎ（Ｒ＊４）２、および（ｅ）−ＳＲ†４から選択される１または２個の基で任意に置換される、項目１１に記載の化学物質。
（項目１３）
ＲＳ８．１およびＲＳ９．１のそれぞれが、独立して、−Ｈ、（ａ）−Ｆ、−Ｃｌ、（ｂ１）Ｃ１〜２アルキル、（ｃ）−ＯＲ＊２、（ｄ）−Ｎ（Ｒ＊２）２、（ｅ）−ＳＲ†２、（ｆ）−ＣＦ３、（ｇ１）−Ｏ−ＣＦ３、および（ｇ２）−Ｓ−ＣＦ３から選択される、項目８〜１２のいずれかに記載の化学物質。
（項目１４）

ＲＳ８．１およびＲＳ９．１のそれぞれが、独立して、−Ｈ、（ａ）−Ｆ、−Ｃｌ、（ｂ１）−ＣＨ３、（ｃ）−ＯＭｅ、（ｆ）−ＣＦ３、（ｇ１）−Ｏ−ＣＦ３、および（ｇ２）−Ｓ−ＣＦ３から選択される、項目１３に記載の化学物質。
（項目１５）
ＲＳ７．１ｂが、−Ｈである、項目１１〜１４のいずれかに記載の化学物質。
（項目１６）
ＲＳ７．１ａおよびＲＳ７．１ｂのそれぞれが、−Ｈである、項目１１〜１４のいずれかに記載の化学物質。
（項目１７）
ＲＳ９．１が、−Ｈ、（ａ）ハロ、（ｂ１）C１−４脂肪族、（ｂ２）Ｒ＃６−３、（ｃ
）−ＯＲ＊４、（ｄ）−Ｎ（Ｒ＊４）２、（ｅ）−ＳＲ†４、（ｆ）Ｃ１〜３ハロアルキル、（ｇ１）Ｃ１〜３ハロアルコキシ、（ｇ２）Ｃ１〜３ハロアルキルチオ、（ｈ）−ＮＯ２、（ｉ）−ＣＮ、（ｊ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ†４、（ｋ）−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ＊４、（ｌ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ＊４）２、（ｍ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ†４、（ｎ）−Ｎ（Ｒ＊４）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ†４、（ｏ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ＊４、（ｐ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ＊４）２、（ｑ）−Ｎ（Ｒ＊４）−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ＊４、（ｒ）−Ｎ（Ｒ＊４）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ＊４）２、（ｓ）−Ｓｉ（Ｒ†２）３、（ａａ）Ｃ３〜６炭素環、（ｂｂ）−Ａ−（Ｃ３〜６炭素環）、（ｃｃ）５〜６員複素環、（ｄｄ）−Ａ−（５〜６員複素環）、（ｅｅ）Ｃ６アリール、（ｆｆ）−Ａ−（Ｃ６アリール）、（ｇｇ）５〜６員ヘテロアリール、および（ｈｈ）−Ａ−（５〜６員ヘテロアリール）から選択され、
式中、Ａが、Ｃ１〜３アルキレン、Ｃ０〜２，０〜２ヘテロアルキレン、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ＊１）−、および−Ｃ（Ｏ）−から選択され、
（ａａ）〜（ｄｄ）のそれぞれが、（ａ）ハロ、（ｂ１）Ｃ１〜２脂肪族、（ｂ２）Ｒ＃２−１、（ｃ）−ＯＲ＊２、（ｄ）−Ｎ（Ｒ＊２）２、および（ｅ）−ＳＲ†２から選択される１個の基で任意に置換され、
（ｅｅ）〜（ｈｈ）のそれぞれが、独立して、（ａ）ハロ、（ｂ１）Ｃ１〜４脂肪族、（ｂ２）Ｒ＃４−２、（ｃ）−ＯＲ＊４、（ｄ）−Ｎ（Ｒ＊４）２、および（ｅ）−ＳＲ†４から選択される１〜２個の基で任意に置換され、
【化４６】
2015508775.tif 000034
（項目１８）
ＲＳ９．１が、−Ｈ、（ａ）ハロ、（ｂ１）Ｃ１〜４脂肪族、（ｂ２）Ｒ＃６−３、（ｃ）−ＯＲ＊４、（ｆ）Ｃ１〜３ハロアルキル、（ｇ１）Ｃ１〜３ハロアルコキシ、（ｇ２）Ｃ１〜３ハロアルキルチオ、（ｓ）−Ｓｉ（Ｒ†２）３、（ａａ）Ｃ３〜６炭素環、（ｂｂ）−Ａ−（Ｃ３〜６炭素環）、（ｃｃ）５〜６員複素環、（ｅｅ）Ｃ６アリール、（ｆｆ）−Ａ−（Ｃ６アリール）、および（ｇｇ）５〜６員ヘテロアリールから選択され、式中、Ａが、−ＣＨ２−、Ｃ０〜１，０〜１ヘテロアルキレン、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＨ−、および−Ｃ（Ｏ）−から選択され、
（ａａ）〜（ｃｃ）のそれぞれが、（ａ）ハロ、（ｂ１）Ｃ１〜２脂肪族、（ｂ２）Ｒ＃２−１、（ｃ）−ＯＲ＊２、（ｄ）−Ｎ（Ｒ＊２）２、および（ｅ）−ＳＲ†２から選択される１個の基で任意に置換され、
（ｅｅ）〜（ｇｇ）のそれぞれが、（ａ）ハロ、（ｂ１）Ｃ１〜２脂肪族、（ｂ２）Ｒ＃２−１、（ｃ）−ＯＲ＊２、（ｄ）−Ｎ（Ｒ＊２）２、および（ｅ）−ＳＲ†２から選択される１個の基で任意に置換される、項目１７に記載の化学物質。
（項目１９）
ＲＳ９．１が、−Ｈ、（ａ）−Ｃｌ、−Ｂｒ、（ｂ１）ｔＢｕ、
【化４７】
2015508775.tif 000035
（ｂ２）−Ｃ（ＣＨ３）２−ＣＦ３、−Ｃ（ＣＨ３）２−Ｏ−Ｍｅ、−Ｃ（ＣＨ３）２−Ｏ−Ｅｔ、−Ｃ（ＣＨ３）２−Ｏ−Ｐｒ、−Ｃ（ＣＨ３）（ＣＨ２−ＯＨ）（ＣＨ２−Ｃｌ）、（ｃ）−ＯＭｅ、（ｆ）−ＣＦ３、（ｇ１）−Ｏ−ＣＨＦ２、−Ｏ−ＣＦ３、（ｇ２）−Ｓ−ＣＦ３、（ｓ）−Ｓｉ（ＣＨ３）３、（ａａ）シクロペンチル、シクロペンテン−１−イル、（ｂｂ）−Ｓ−シクロプロピル−メチル、（ｃｃ）ピロリジン−１−イル、ピペリジン−１−イル、ピロリジン−２−オン−１−イル、モルホリン−４−イル、（ｅｅ）フェニル、（ｆｆ）ベンジル、−Ｏ−Ｐｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｐｈ、（ｇｇ）ピリジン−２−イル、および１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−２−イルから選択される、項目１７または１８のいずれかに記載の化学物質。
（項目２０）
ＲＳ８．１が、−Ｈ、（ａ）ハロ、（ｂ１）Ｃ１〜２脂肪族、（ｂ２）Ｒ＾２−１、（ｃ）−ＯＲ＊２、（ｄ）−Ｎ（Ｒ＊２）２、（ｅ）−ＳＲ†２、（ｆ）Ｃ１〜３ハロアルキル、（ｇ１）Ｃ１〜３ハロアルコキシ、（ｇ２）Ｃ１〜３ハロアルキルチオ、（ｈ）−ＮＯ２、（ｉ）−ＣＮ、（ｊ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ†２、（ｋ）−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ＊２、（ｌ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ＊２）２、（ｍ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ†２、（ｎ）−Ｎ（Ｒ＊２）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ†２、（ｏ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ＊２、（ｐ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ＊２）２、（ｑ）−Ｎ（Ｒ＊２）−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ＊２、および（ｒ）−Ｎ（Ｒ＊２）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ＊２）２から選択される、項目１７〜１９のいずれかに記載の化学物質。
（項目２１）
ＲＳ８．１が、−Ｈである、項目１７〜１９のいずれかに記載の化学物質。
（項目２２）
ＲＳ７．１ｂが、−Ｈであり、
ＲＳ８．１が、−Ｈである、項目１７〜１９のいずれかに記載の化学物質。
（項目２３）
ＲＳ７．１ａおよびＲＳ７．１ｂのそれぞれが、−Ｈであり、
ＲＳ８．１が、−Ｈである、項目１７〜１９のいずれかに記載の化学物質。
（項目２４）
前記化合物が、
【数１０−１】
2015508775.tif 000036
【数１０−２】
2015508775.tif 000037
【数１０−３】
2015508775.tif 000038
【数１０−４】
2015508775.tif 000039
【数１０−５】
2015508775.tif 000040
である、項目８に記載の化学物質。
（項目２５）
Ｚが、任意に置換されたナフチル、
【化４８】
2015508775.tif 000041
ＲＳ７．１ａおよびＲＳ７．１ｂのそれぞれが、独立して、（ａ）ハロ、（ｂ１）Ｃ１〜４脂肪族、（ｂ２）Ｒ＃４−２、（ｃ）−ＯＲ＊４、（ｄ）−Ｎ（Ｒ＊４）２、および（ｅ）−ＳＲ†４から選択され、
ＲＳ８．１が、（ａ）ハロ、（ｂ１）Ｃ１〜４脂肪族、（ｂ２）Ｒ＾４−２、（ｃ）−ＯＲ＊４、（ｄ）−Ｎ（Ｒ＊４）２、（ｅ）−ＳＲ†４、（ｆ）Ｃ１〜３ハロアルキル、（ｇ）Ｃ１〜３ハロアルコキシ、（ｈ）−ＮＯ２、（ｉ）−ＣＮ、（ｊ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ†４、（ｋ）−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ＊４、（ｌ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ＊４）２、（ｍ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ†４、（ｎ）−Ｎ（Ｒ＊４）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ†４、（ｏ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ＊４、（ｐ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ＊４）２、（ｑ）−Ｎ（Ｒ＊４）−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ＊４、および（ｒ）−Ｎ（Ｒ＊４）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ＊４）２から選択され、
ＲＳ９．１が、（ａ）ハロ、（ｂ１）Ｃ１〜４脂肪族、（ｂ２）Ｒ＾４−２、（ｃ）−ＯＲ＊４、（ｄ）−Ｎ（Ｒ＊４）２、（ｅ）−ＳＲ†４、（ｆ）Ｃ１〜３ハロアルキル、（ｇ）Ｃ１〜３ハロアルコキシ、（ｈ）−ＮＯ２、（ｉ）−ＣＮ、（ｊ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ†４、（ｋ）−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ＊４、（ｌ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ＊４）２、（ｍ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ†４、（ｎ）−Ｎ（Ｒ＊４）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ†４、（ｏ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ＊４、（ｐ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ＊４）２、（ｑ）−Ｎ（Ｒ＊４）−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ＊４、および（ｒ）−Ｎ（Ｒ＊４）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ＊４）２、（ａａ）Ｃ３〜６炭素環、（ｃｃ）５〜６員複素環、（ｅｅ）Ｃ６アリール、および（ｇｇ）５〜６員ヘテロアリールから選択され、
式中、（ａａ）および（ｃｃ）のそれぞれが、独立して、（ａ）ハロ、（ｂ１）Ｃ１〜２脂肪族、（ｂ２）Ｒ＃２−１、（ｃ）−ＯＲ＊２、（ｄ）−Ｎ（Ｒ＊２）２、および（ｅ）−ＳＲ†２から選択される１〜２個の基で任意に置換され、
（ｅｅ）および（ｇｇ）のそれぞれが、独立して、（ａ）ハロ、（ｂ１）Ｃ１〜２脂肪族、（ｂ２）Ｒ＃２−１、（ｃ）−ＯＲ＊２、（ｄ）−Ｎ（Ｒ＊２）２、および（ｅ）−ＳＲ†２から選択される１〜３個の基で任意に置換されるが、
但し、ＲＳ７．１ａ、ＲＳ７．１ｂ、ＲＳ８．１、およびＲＳ９．１のうちの少なくとも１つが、−Ｈであることを条件とする、項目７に記載の化学物質。
（項目２６）
ＲＳ７．１ａ、ＲＳ７．１ｂ、ＲＳ８．１、およびＲＳ９．１のうちの少なくとも２つが、−Ｈである、項目２５に記載の化学物質。
（項目２７）
ＲＳ９．１が、（ａ）ハロ、（ｂ１）Ｃ１〜４脂肪族、（ｂ２）Ｒ＾４−２、（ｃ）−ＯＲ＊４、（ｄ）−Ｎ（Ｒ＊４）２、（ｅ）−ＳＲ†４、（ｆ）Ｃ１〜３ハロアルキル、（ｇ）Ｃ１〜３ハロアルコキシ、（ｈ）−ＮＯ２、（ｉ）−ＣＮ、（ｊ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ†４、（ｋ）−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ＊４、（ｌ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ＊４）２、（ｍ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ†４、（ｎ）−Ｎ（Ｒ＊４）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ†４、（ｏ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ＊４、（ｐ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ＊４）２、（ｑ）−Ｎ（Ｒ＊４）−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ＊４、および（ｒ）−Ｎ（Ｒ＊４）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ＊４）２から選択される、項目２５または２６のいずれかに記載の化学物質。
（項目２８）
ＲＳ７．１ａが、−Ｈであり、
ＲＳ７．１ｂが、−Ｈ、（ａ）ハロ、および（ｂ１）Ｃ１〜２脂肪族から選択される、項目２５〜２７のいずれかに記載の化学物質。
（項目２９）
ＲＳ７．１ａおよびＲＳ７．１ｂのそれぞれが、−Ｈであり、
ＲＳ８．１が、−Ｈ、（ａ）ハロ、および（ｂ１）Ｃ１〜２脂肪族から選択され、
ＲＳ９．１が、（ａ）ハロ、（ｂ１）Ｃ１〜４脂肪族、（ｂ２）Ｒ＾４−２、（ｃ）−ＯＲ＊４、（ｄ）−Ｎ（Ｒ＊４）２、（ｅ）−ＳＲ†４、（ｆ）Ｃ１〜３ハロアルキル、（ｇ）Ｃ１〜３ハロアルコキシ、（ｈ）−ＮＯ２、（ｉ）−ＣＮ、（ｊ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ†４、（ｋ）−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ＊４、（ｌ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ＊４）２、（ｍ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ†４、（ｎ）−Ｎ（Ｒ＊４）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ†４、（ｏ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ＊４、（ｐ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ＊４）２、（ｑ）−Ｎ（Ｒ＊４）−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ＊４、および（ｒ）−Ｎ（Ｒ＊４）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ＊４）２から選択される、項目２５〜２８のいずれかに記載の化学物質。
（項目３０）
ＲＳ７．１ａおよびＲＳ７．１ｂのそれぞれが、−Ｈであり、
ＲＳ８．１が、−Ｈであり、
ＲＳ９．１が、（ａ）−Ｆ、−Ｃｌ、（ｂ１）Ｃ１〜２アルキル、（ｃ）−ＯＲ＊４、（ｄ）−Ｎ（Ｒ＊２）２、（ｆ）Ｃ１〜２ハロアルキル、（ｇ）Ｃ１〜２ハロアルコキシ、および（ｋ）−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ＊２から選択される、項目２９に記載の化学物質。
（項目３１）
ＲＳ７．１ａおよびＲＳ７．１ｂのそれぞれが、−Ｈであり、
ＲＳ８．１およびＲＳ９．１のそれぞれが、独立して、−Ｈ、（ａ）ハロ、および（ｂ１）Ｃ１〜２脂肪族から選択される、項目２５〜２８のいずれかに記載の化学物質。
（項目３２）
ＲＳ８．１およびＲＳ９．１のそれぞれが、独立して、−Ｈ、（ａ）−Ｆ、および−Ｃｌから選択される、項目３１に記載の化学物質。
（項目３３）
前記化合物が、
【数１１−１】
2015508775.tif 000042
【数１１−２】
2015508775.tif 000043
である、項目２５に記載の化学物質。
（項目３４）
Ｚが、任意に置換された縮合アリール、
【化４９】
2015508775.tif 000044
ＲＳ４．２が、−Ｈ、（ａ）ハロ、（ｂ１）Ｃ１〜４脂肪族、（ｂ２）Ｒ＃４−２、（ｃ）−ＯＲ＊４、（ｄ）−Ｎ（Ｒ＊４）２、および（ｅ）−ＳＲ†４から選択され、
ＲＳ５．２が、−Ｈ、（ａ）ハロ、（ｂ１）Ｃ１〜４脂肪族、（ｂ２）Ｒ＾４−２、（ｃ）−ＯＲ＊４、（ｄ）−Ｎ（Ｒ＊４）２、（ｅ）−ＳＲ†４、（ｆ）Ｃ１〜３ハロアルキル、（ｈ）−ＮＯ２、（ｉ）−ＣＮ、（ｊ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ†４、（ｋ）−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ＊４、（ｌ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ＊４）２、（ｍ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ†４、（ｎ）−Ｎ（Ｒ＊４）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ†４、（ｏ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ＊４、（ｐ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ＊４）２、（ｑ）−Ｎ（Ｒ＊４）−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ＊４、および（ｒ）−Ｎ（Ｒ＊４）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ＊４）２から選択され、
ＲＳ８．２が、−Ｈ、（ａ）ハロ、（ｂ１）Ｃ１〜４脂肪族、（ｂ２）Ｒ＾４−２、（ｃ）−ＯＲ＊４、（ｄ）−Ｎ（Ｒ＊４）２、（ｅ）−ＳＲ†４、（ｆ）Ｃ１〜３ハロアルキル、（ｇ）Ｃ１〜３ハロアルコキシ、（ｈ）−ＮＯ２、（ｉ）−ＣＮ、（ｊ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ†４、（ｋ）−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ＊４、（ｌ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ＊４）２、（ｍ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ†４、（ｎ）−Ｎ（Ｒ＊４）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ†４、（ｏ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ＊４、（ｐ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ＊４）２、（ｑ）−Ｎ（Ｒ＊４）−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ＊４、および（ｒ）−Ｎ（Ｒ＊４）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ＊４）２から選択され、ＲＳ９．２が、−Ｈ、（ａ）ハロ、（ｂ１）Ｃ１〜４脂肪族、（ｂ２）Ｒ＾４−２、（ｃ）−ＯＲ＊４、（ｄ）−Ｎ（Ｒ＊４）２、（ｅ）−ＳＲ†４、（ｆ）Ｃ１〜３ハロアルキル、（ｇ）Ｃ１〜３ハロアルコキシ、（ｈ）−ＮＯ２、（ｉ）−ＣＮ、（ｊ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ†４、（ｋ）−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ＊４、（ｌ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ＊４）２、（ｍ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ†４、（ｎ）−Ｎ（Ｒ＊４）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ†４、（ｏ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ＊４、（ｐ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ＊４）２、（ｑ）−Ｎ（Ｒ＊４）−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ＊４、および（ｒ）−Ｎ（Ｒ＊４）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ＊４）２、（ａａ）Ｃ３〜６炭素環、（ｃｃ）５〜６員複素環、（ｅｅ）Ｃ６アリール、および（ｇｇ）５〜６員ヘテロアリールから選択され、
式中、（ａａ）および（ｃｃ）のそれぞれが、独立して、（ａ）ハロ、（ｂ１）Ｃ１〜２脂肪族、（ｂ２）Ｒ＃２−１、（ｃ）−ＯＲ＊２、（ｄ）−Ｎ（Ｒ＊２）２、および（ｅ）−ＳＲ†２から選択される１〜２個の基で任意に置換され、
（ｅｅ）および（ｇｇ）のそれぞれが、独立して、（ａ）ハロ、（ｂ１）Ｃ１〜４脂肪族、（ｂ２）Ｒ＃４−２、（ｃ）−ＯＲ＊４、（ｄ）−Ｎ（Ｒ＊４）２、および（ｅ）−ＳＲ†４から選択される１〜３個の基で任意に置換される、項目１〜６のいずれかに記載の化学物質。
（項目３５）
前記アリール基が、Ｃ６アリール基であり、
前記炭素環が、Ｃ５〜６炭素環であり、
前記複素環が、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ＊１）−、および−Ｓ−から選択される１個のヘテロ原子環を有する５〜６員複素環である、項目３４に記載の化学物質。
（項目３６）
前記炭素環が、飽和Ｃ５〜６炭素環であり、
前記複素環が、飽和５〜６員複素環であり、前記ヘテロ原子環が−Ｏ−である、項目３４または３５のいずれかに記載の化学物質。
（項目３７）
Ｚが、任意に置換されたインダニル、２，３−ジヒドロベンゾフラニル、または１，３−ジヒドロイソベンゾフラニルである、項目３４〜３６のいずれかに記載の化学物質。
（項目３８）
ＲＳ４．２が、−Ｈ、（ａ）−Ｆ、Ｃｌ、（ｂ１）Ｃ１〜２脂肪族、（ｂ２）Ｒ＾２−１、（ｃ）−ＯＲ＊２、（ｄ）−Ｎ（Ｒ＊２）２、および（ｅ）−ＳＲ†２から選択され、ＲＳ５．２が、−Ｈ、（ａ）ハロ、（ｂ１）Ｃ１〜２脂肪族、（ｂ２）Ｒ＾２−１、（ｃ）−ＯＲ＊２、（ｄ）−Ｎ（Ｒ＊２）２、（ｅ）−ＳＲ†２、および（ｆ）−ＣＦ３から選択され、
ＲＳ８．２が、−Ｈであり、
ＲＳ９．２が、−Ｈ、（ａ）−Ｆ、Ｃｌ、（ｂ１）Ｃ１〜２脂肪族、（ｂ２）Ｒ＾２−１、（ｃ）−ＯＲ＊２、（ｄ）−Ｎ（Ｒ＊２）２、（ｅ）−ＳＲ†２、（ｆ）−ＣＦ３、および（ｇ）−ＯＣＦ−３から選択される、項目３４〜３７のいずれかに記載の化学物質。
（項目３９）
ＲＳ４．２およびＲＳ５．２のそれぞれが、独立して、−Ｈ、（ｂ１）Ｃ１〜２脂肪族、および（ｂ２）Ｒ＾２−１から選択され、
ＲＳ８．２およびＲＳ９．２のそれぞれが−Ｈである、項目３８に記載の化学物質。
（項目４０）
ＲＳ４．２およびＲＳ５．２のそれぞれがメチルであり、
ＲＳ８．２およびＲＳ９．２のそれぞれが−Ｈである、項目３９に記載の化学物質。
（項目４１）
前記化合物が、
【数１２】
2015508775.tif 000045
である、項目３４に記載の化学物質。
（項目４２）
Ｚが、任意に置換されたヘテロアリール、
【化５０】
2015508775.tif 000046
ＲＳ７．３ａおよびＲＳ７．３ｂのそれぞれが、独立して、（ａ）ハロ、（ｂ１）Ｃ１〜４脂肪族、（ｂ２）Ｒ＃４−２、（ｃ）−ＯＲ＊４、（ｄ）−Ｎ（Ｒ＊４）２、および（ｅ）−ＳＲ†４から選択され、
ＲＳ８．３が、（ａ）ハロ、（ｂ１）Ｃ１〜４脂肪族、（ｂ２）Ｒ＾４−２、（ｃ）−ＯＲ＊４、（ｄ）−Ｎ（Ｒ＊４）２、（ｅ）−ＳＲ†４、（ｆ）Ｃ１〜３ハロアルキル、（ｇ）Ｃ１〜３ハロアルコキシ、（ｈ）−ＮＯ２、（ｉ）−ＣＮ、（ｊ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ†４、（ｋ）−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ＊４、（ｌ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ＊４）２、（ｍ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ†４、（ｎ）−Ｎ（Ｒ＊４）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ†４、（ｏ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ＊４、（ｐ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ＊４）２、（ｑ）−Ｎ（Ｒ＊４）−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ＊４、および（ｒ）−Ｎ（Ｒ＊４）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ＊４）２から選択され、
ＲＳ９．３が、（ａ）ハロ、（ｂ１）Ｃ１〜４脂肪族、（ｂ２）Ｒ＾４−２、（ｃ）−ＯＲ＊４、（ｄ）−Ｎ（Ｒ＊４）２、（ｅ）−ＳＲ†４、（ｆ）Ｃ１〜３ハロアルキル、（ｇ）Ｃ１〜３ハロアルコキシ、（ｈ）−ＮＯ２、（ｉ）−ＣＮ、（ｊ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ†４、（ｋ）−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ＊４、（ｌ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ＊４）２、（ｍ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ†４、（ｎ）−Ｎ（Ｒ＊４）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ†４、（ｏ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ＊４、（ｐ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ＊４）２、（ｑ）−Ｎ（Ｒ＊４）−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ＊４、および（ｒ）−Ｎ（Ｒ＊４）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ＊４）２、（ａａ）Ｃ３〜６炭素環、（ｃｃ）５〜６員複素環、（ｅｅ）Ｃ６アリール、および（ｇｇ）５〜６員ヘテロアリールから選択され、
式中、（ａａ）および（ｃｃ）のそれぞれが、独立して、（ａ）ハロ、（ｂ１）C１−２
脂肪族、（ｂ２）Ｒ＃２−１、（ｃ）−ＯＲ＊２、（ｄ）−Ｎ（Ｒ＊２）２、および（ｅ）−ＳＲ†２から選択される１〜２個の基で任意に置換され、
（ｅｅ）および（ｇｇ）のそれぞれが、独立して、（ａ）ハロ、（ｂ１）Ｃ１〜２脂肪族、（ｂ２）Ｒ＃２−１、（ｃ）−ＯＲ＊２、（ｄ）−Ｎ（Ｒ＊２）２、および（ｅ）−ＳＲ†２から選択される１〜３個の基で任意に置換されるが、
但し、ＲＳ７．３ａ、ＲＳ７．３ｂ、ＲＳ８．３、およびＲＳ９．３のうちの少なくとも１つが、−Ｈであることを条件とする、項目１〜６のいずれかに記載の化学物質。
（項目４３）
Ｚが、１または２個のヘテロ原子環を有する任意に置換された５〜１０員ヘテロアリールであり、それぞれ独立して、Ｏ、Ｓ、およびＮＲ＊３から選択される、項目４２に記載の化学物質。
（項目４４）
Ｚが、任意に置換されたチエニル、オキサゾリル、チアゾリル、ピリジル、ピリミジニル、ベンゾ［ｂ］チオフェニル、ベンゾフラニル、１Ｈ−インドリル、キノリニル、またはイソキノリニルである、項目４２に記載の化学物質。
（項目４５）
ＲＳ７．３ａ、ＲＳ７．３ｂ、ＲＳ８．３、およびＲＳ９．３のうちの少なくとも２つが−Ｈである、項目４２〜４４のいずれかに記載の化学物質。
（項目４６）
ＲＳ７．３ａが、−Ｈであり、
ＲＳ８．３が、−Ｈ、（ａ）ハロ、（ｂ１）Ｃ１〜４脂肪族、および（ｆ）Ｃ１〜３ハロアルキルから選択される、項目４２〜４５のいずれかに記載の化学物質。
（項目４７）
ＲＳ７．３ａが、−Ｈであり、
ＲＳ７．３ｂが、−Ｈであり、
ＲＳ８．３が、−Ｈ、（ａ）ハロ、（ｂ１）Ｃ１〜４脂肪族、および（ｆ）Ｃ１〜３ハロアルキルから選択され、
ＲＳ９．３が、−Ｈ、（ａ）ハロ、（ｂ１）Ｃ１〜４脂肪族、（ｆ）Ｃ１〜３ハロアルキル、および（ｅｅ）フェニルから選択される、項目４６に記載の化学物質。
（項目４８）
ＲＳ８．３が、−Ｈ、（ａ）ハロ、（ｂ１）Ｃ１〜２アルキル、および（ｆ）−ＣＦ３から選択される、項目４７に記載の化学物質。
（項目４９）
ＲＳ７．３ａが、−Ｈであり、
ＲＳ７．３ｂが、−Ｈであり、
ＲＳ８．３が、−Ｈまたは（ｂ１）メチルであり、
ＲＳ９．３が、−Ｈ、（ａ）ハロ、（ｂ１）Ｃ１〜４アルキル、（ｆ）Ｃ１〜３ハロアルキル、および（ｅｅ）フェニルから選択される、項目４７または項目４８に記載の化学物質。
（項目５０）
ＲＳ９．３が、−Ｈ、（ａ）−Ｆ、−Ｃｌ、（ｂ１）メチル、エチル、ｔＢｕ（ｆ）−ＣＦ３、および（ｅｅ）フェニルから選択される、項目４９に記載の化学物質。
（項目５１）
ＲＳ７．３ａおよびＲＳ７．３ｂのそれぞれが、−Ｈであり、
ＲＳ８．３が−Ｈである、項目４２〜５０のいずれかに記載の化学物質。
（項目５２）
前記化合物が、
【数１３−１】
2015508775.tif 000047
【数１３−２】
2015508775.tif 000048
【数１３−３】
2015508775.tif 000049
【数１３−４】
2015508775.tif 000050
である、項目４２に記載の化学物質。
（項目５３）
Ｚが、
【化５１】
2015508775.tif 000051
X４が、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ＊２）−、−Ｓ−、または−Ｃ（Ｏ）−であり、
ｎ１およびｎ２のそれぞれが、独立して、０、１、または２であるが、
但し、ｎ１＋ｎ２＝０、１、または２を条件とし、
ＲＳ７．４の各例は、独立して、（ａ）ハロ、（ｂ１）Ｃ１〜２脂肪族、（ｂ２）Ｒ＃２−１、（ｃ）−ＯＲ＊２、（ｄ）−Ｎ（Ｒ＊２）２、および（ｅ）−ＳＲ†２から選択される、項目１〜６のいずれかに記載の化学物質。
（項目５４）
ＲＳ７．４の各例が、独立して、（ａ）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＢＲ、（ｂ１）Ｃ１〜２脂肪族、（ｂ２）Ｒ＃２−１、（ｃ）−ＯＲ＊２、および（ｄ）−Ｎ（Ｒ＊２）２から選択され、
Ｒ＃２−１の各例が、独立して、（ａ）−Ｆ、−Ｃｌ、（ｃ）−ＯＲ＊２、および（ｄ）−Ｎ（Ｒ＊２）２から選択される１個の置換基で非置換または置換されるＣ１〜２アルキルである、項目５３に記載の化学物質。
（項目５５）
Ｘ４が−Ｏ−、−ＮＨ−、−Ｓ−、または−Ｃ（Ｏ）−である、項目５３または５４のいずれかに記載の化学物質。
（項目５６）
ｎ１＋ｎ２＝０または１である、項目５３〜５５のいずれかに記載の化学物質。
（項目５７）
ｎ１およびｎ２のそれぞれが０である、項目５６に記載の化学物質。
（項目５８）
前記化合物が、
【数１４】
2015508775.tif 000052
である、項目５３に記載の化学物質。
（項目５９）
結晶形態１無水（ｓ．ｅ．）−（（１Ｒ，２Ｒ，３Ｓ，４Ｒ）−２，３−ジヒドロキシ−４−（２−（３−（トリフルオロメチルチオ）−フェニル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−７−イルアミノ）シクロペンチル）メチルスルファミン酸塩。
（項目６０）
実質的結晶形態１無水（ｓ．ｅ．）−（（１Ｒ，２Ｒ，３Ｓ，４Ｒ）−２，３−ジヒドロキシ−４−（２−（３−（トリフルオロメチルチオ）−フェニル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−７−イルアミノ）シクロペンチル）メチルスルファミン酸塩。
（項目６１）
少なくとも８０重量％結晶形態１無水（ｓ．ｅ．）−（（１Ｒ，２Ｒ，３Ｓ，４Ｒ）−２，３−ジヒドロキシ−４−（２−（３−（トリフルオロメチルチオ）−フェニル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−７−イルアミノ）シクロペンチル）メチルスルファミン酸塩。
（項目６２）
少なくとも９０重量％結晶形態１無水（ｓ．ｅ．）−（（１Ｒ，２Ｒ，３Ｓ，４Ｒ）−２，３−ジヒドロキシ−４−（２−（３−（トリフルオロメチルチオ）−フェニル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−７−イルアミノ）シクロペンチル）メチルスルファミン酸塩。
（項目６３）
少なくとも９５重量％結晶形態１無水（ｓ．ｅ．）−（（１Ｒ，２Ｒ，３Ｓ，４Ｒ）−２，３−ジヒドロキシ−４−（２−（３−（トリフルオロメチルチオ）−フェニル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−７−イルアミノ）シクロペンチル）メチルスルファミン酸塩。
（項目６４）
結晶形態２一水和（ｓ．ｅ．）−（（１Ｒ，２Ｒ，３Ｓ，４Ｒ）−２，３−ジヒドロキシ−４−（２−（３−（トリフルオロメチルチオ）−フェニル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−７−イルアミノ）シクロペンチル）メチルスルファミン酸塩。
（項目６５）
実質的結晶形態２一水和（ｓ．ｅ．）−（（１Ｒ，２Ｒ，３Ｓ，４Ｒ）−２，３−ジヒドロキシ−４−（２−（３−（トリフルオロメチルチオ）フェニル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−７−イルアミノ）シクロペンチル）メチルスルファミン酸塩。
（項目６６）
少なくとも８０重量％結晶形態２一水和（ｓ．ｅ．）−（（１Ｒ，２Ｒ，３Ｓ，４Ｒ）−２，３−ジヒドロキシ−４−（２−（３−（トリフルオロメチルチオ）フェニル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−７−イルアミノ）シクロペンチル）メチルスルファミン酸塩。
（項目６７）
少なくとも９０重量％結晶形態２一水和（ｓ．ｅ．）−（（１Ｒ，２Ｒ，３Ｓ，４Ｒ）−２，３−ジヒドロキシ−４−（２−（３−（トリフルオロメチルチオ）フェニル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−７−イルアミノ）シクロペンチル）メチルスルファミン酸塩。
（項目６８）
少なくとも９５重量％結晶形態２一水和（ｓ．ｅ．）−（（１Ｒ，２Ｒ，３Ｓ，４Ｒ）−２，３−ジヒドロキシ−４−（２−（３−（トリフルオロメチルチオ）フェニル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−７−イルアミノ）シクロペンチル）メチルスルファミン酸塩。
（項目６９）
項目１〜６８のいずれかに記載の化学物質、および薬学的に許容される担体を含む、薬学的組成物。
（項目７０）
結晶形態１無水（ｓ．ｅ．）−（（１Ｒ，２Ｒ，３Ｓ，４Ｒ）−２，３−ジヒドロキシ−４−（２−（３−（トリフルオロメチルチオ）フェニル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−７−イルアミノ）シクロペンチル）メチルスルファミン酸塩、および薬学的に許容される担体を含む、薬学的組成物。
（項目７１）
結晶形態２一水和（ｓ．ｅ．）−（（１Ｒ，２Ｒ，３Ｓ，４Ｒ）−２，３−ジヒドロキシ−４−（２−（３−（トリフルオロメチルチオ）フェニル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−７−イルアミノ）シクロペンチル）メチルスルファミン酸塩、および薬学的に許容される担体を含む、薬学的組成物。
（項目７２）
ＵＡＥ阻害に反応性の疾患の治療を必要とする対象における、かかる治療の方法であって、項目６９〜７１のいずれかに記載の薬学的組成物を、前記対象に投与することを含む、方法。
（項目７３）
癌の治療を必要とする対象における、かかる治療の方法であって、項目６９〜７１のいずれかに記載の治療上有効な量の薬学的組成物を、前記対象に投与することを含む、方法。
（項目７４）
前記癌が、肺癌、卵巣癌、結腸癌、乳癌、またはリンパ腫である、項目７３に記載の方法。
（項目７５）
癌の治療を必要とする患者において、癌を治療する際に使用するための項目１〜６８のいずれかに記載の化学物質。
（項目７６）
前記癌が、肺癌、卵巣癌、結腸癌、乳癌、またはリンパ腫である、項目７５に記載の化学物質の使用。
（項目７７）
癌を治療するための薬品の調製のための項目１〜６８のいずれかに記載の化学物質の使用。
（項目７８）
前記癌が、肺癌、卵巣癌、結腸癌、乳癌、またはリンパ腫である、項目７７に記載の化学物質の使用。