【手続補正書】
【提出日】平成28年6月10日(2016.6.10)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化９１−１】
2015523996.tif 000001
の化合物であって、式中、
Ｔが（ＣＨ２）ｄ（Ｘ１）であり、Ｘ１が、アリール、ならびにＳ、Ｏ、およびＮから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む単環式または二環式ヘテロアリールからなる群から選択され、アリールおよびヘテロアリールが、１〜５個のＲ１で任意に置換され、ｄが０または１であり、
各Ｒ１が独立して、ハロ、Ｃ１−８アルキル、Ｃ２−８アルケニル、ハロＣ１−８アルキル、（ＣＨ２）ｎＳＲ１ａ、（ＣＨ２）ｎＯＲ１ａ、Ｏ（ＣＨ２）ｊＯＲ１ａ、（ＣＨ２）ｎＮＲ１ｂＲ１ｃ、（ＣＨ２）ｎＣＯＲ１ｅ、（ＣＨ２）ｎＣＯＮＲ１ｂＲ１ｃ、（ＣＨ２）ｎＮＲ１ｂＣＯＲ１ｅ、（ＣＨ２）ｎＣＯＮＲ１ｂ（ＯＲ１ａ）、（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｒ１ａ、Ｏ（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｒ１ａ、（ＣＨ２）ｎＮＲ１ｂＣＯ２Ｒ１ａ、（ＣＨ）ｎＳＯ２ＮＲ１ｂＲ１ｃ、（ＣＨ２）ｎＮＲ１ｂＳＯ２Ｒ１ｅ、（ＣＨ２）ｎＳＯＲ１ｅ、（ＣＨ２）ｎＳＯ２Ｒ１ｅ、オキソ、（ＣＨ２）ｎＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、および−Ｌ−Ｗからなる群から選択され、式中、ｎが、０、１、２、３、４、５、または６であり、ｊが、１、２、３、４、５、または６であり、
Ｌが、−Ｏ（ＣＨ２）ｂ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＣＯ−、−ＮＲ１ｄ−、−ＣＯＮＲ１ｄ（ＣＨ２）ｂ−、−ＮＲ１ｄＣＯ−、−ＮＲ１ｄＳＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ１ｄ−、結合、および−（ＣＨ２）ｚ−からなる群から選択され、式中、ｂが、０、１、２、３、４、または５であり、ｚが、１、２、３、４、または５であり、
Ｗが、アリール、Ｓ、Ｏ、およびＮから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む単環式または二環式ヘテロアリール、Ｃ３−８シクロアルキル、ならびにＳ、Ｏ、およびＮから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む３〜８員のヘテロシクリルからなる群から選択され、各々が、１〜３個のＲ２で任意に置換され、
各Ｒ２が独立して、ハロ、Ｃ１−８アルキル、Ｃ２−８アルケニル、ハロＣ１−８アルキル、（ＣＨ２）ｍＳＲ２ａ、（ＣＨ２）ｍＯＲ２ａ、Ｏ（ＣＨ２）ｋＯＲ２ａ、（ＣＨ２）ｍＮＲ２ｂＲ２ｃ、（ＣＨ２）ｍＣＯＲ２ｅ、（ＣＨ２）ｍＣＯＮＲ２ｂＲ２ｃ、（ＣＨ２）ｍＮＲ２ｂＣＯＲ２ｅ、（ＣＨ２）ｍＣＯＮＲ２ｂ（ＯＲ２ａ）、（ＣＨ２）ｍＣＯ２Ｒ２ａ、Ｏ（ＣＨ２）ｍＣＯ２Ｒ２ａ、（ＣＨ２）ｍＮＲ２ｂＣＯ２Ｒ２ａ、（ＣＨ）ｍＳＯ２ＮＲ２ｂＲ２ｃ、（ＣＨ２）ｍＮＲ２ｂＳＯ２Ｒ２ｅ、（ＣＨ２）ｍＳＯＲ２ｅ、（ＣＨ２）ｍＳＯ２Ｒ２ｅ、オキソ、（ＣＨ２）ｍＣＮ、Ｎ３、およびＮＯ２からなる群から選択され、式中、ｍが、０、１、２、３、４、５、または６であり、ｋが、１、２、３、４、５、または６であり、
Ｒ１ａ、Ｒ１ｂ、Ｒ１ｃ、Ｒ１ｄ、Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、およびＲ２ｃが独立して、Ｈ、Ｃ１−８アルキル、Ｃ２−８アルケニル、およびハロＣ１−８アルキルからなる群から選択され、
Ｒ１ｅおよびＲ２ｅが独立して、Ｃ１−８アルキル、Ｃ２−８アルケニル、およびハロＣ１−８アルキルからなる群から選択され、
Ｙが、
【化９１−２】
2015523996.tif 000002
または（ＣＨ２）ｖ（Ｘ２）であり、式中、
ｖが、０、１、２、または３であり、
Ｘ２が、ＣＨ２ＣＨ３、（ＣＨ２）３ＮＨ２、Ｃ３−８シクロアルキル、Ｓ、Ｏ、およびＮから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む３〜８員のヘテロシクリル、アリール、ならびにＳ、Ｏ、およびＮから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む単環式または二環式ヘテロアリールからなる群から選択され、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、およびヘテロアリールが各々、１〜３個のＲ１０で任意に置換され、
Ｒ４が、Ｈ、ハロ、Ｃ１−８アルキル、Ｃ２−８アルケニル、ハロＣ１−８アルキル、（ＣＨ２）ｐＳＲ４ａ、（ＣＨ２）ｐＳＯＲ４ａ、（ＣＨ２）ｐＳＯ２Ｒ４ａ、（ＣＨ２）ｐＯＲ４ａ、（ＣＨ２）ｐＮＲ４ｂＲ４ｃ、（ＣＨ２）ｆＣＯＮＲ４ｂＲ４ｃ、（ＣＨ２）ｐＮＲ４ｂＣＯＲ４ｄ、（ＣＨ２）ｆＣＯ２Ｒ４ａ、（ＣＨ２）ｐＮＲ４ｂＣＯ２Ｒ４ａ、（ＣＨ２）ｆＣ３−８シクロアルキル、（ＣＨ２）ｐ（Ｏ）Ｃ３−８シクロアルキル、（ＣＨ２）ｐ（Ｓ）Ｃ３−８シクロアルキル、（ＣＨ）ｐＳＯ２ＮＲ４ｂＲ４ｃ、（ＣＨ２）ｐＮＨＣ３−８シクロアルキル、（ＣＨ２）ｆＣＮ、（ＣＨ２）ｆ（アリール）、（ＣＨ２）ｆ（Ｓ、Ｏ、およびＮから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む単環式または二環式ヘテロアリール）、（ＣＨ２）ｆ（アリール）（Ｓ、Ｏ、およびＮから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む単環式または二環式ヘテロアリール）、（ＣＨ２）ｆ（Ｓ、Ｏ、およびＮから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む３〜８員のヘテロシクリル）、（ＣＨ２）ｐ（Ｏ）（ＣＨ２）ｆ（アリール）、（ＣＨ２）ｐ（Ｏ）（ＣＨ２）ｆ（Ｓ、Ｏ、およびＮから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む単環式または二環式ヘテロアリール）、（ＣＨ２）ｐ（Ｏ）（ＣＨ２）ｆＣ３−８シクロアルキル、ならびに（ＣＨ２）ｐ（Ｏ）（ＣＨ２）ｆ（Ｓ、Ｏ、およびＮから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む３〜８員のヘテロシクリル）からなる群から選択され、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、およびヘテロシクリルが各々、１〜３個のＲ１１ａで任意に置換され、ｆが、０、１、２、３、４、５、または６であり、ｐが、１、２、３、４、５、または６であるか、あるいは、Ｒ４およびＲ５が一緒になって、＝Ｏを形成するか、または１〜３個のＲ１１ａで任意に置換される３〜８員の炭素環式もしくは複素環式環を形成し、
Ｒ５が、ＨおよびＣ１−８アルキルからなる群から選択され、
Ｒ６が、Ｈ、Ｃ１−８アルキル、ＯＨ、Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、ＣＯ２Ｒ６ａ、ＣＯ（ＮＲ６ａＲ６ｂ）、およびＣ３−８シクロアルキルからなる群から選択されるか、またはＲ６が、Ｒ７およびそれらが結合する原子と一緒になって、１〜３個のＲ１１ｂで任意に置換されるヘテロシクリル環を形成し、
Ｒ７が、Ｈ、Ｃ１−８アルキル、およびシクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ８が、Ｈ、Ｃ１−８アルキル、（ＣＨ２）ｕＮＲ８ｂＲ８ｃ、（ＣＨ２）ｇＣＯＮＲ８ｂＲ８ｃ、（ＣＨ２）ｇＣＯ（ＣＨ２）ｕＮＲ８ｂＲ８ｃ、（ＣＨ２）ｇＣＯ２Ｒ８ａ、（ＣＨ２）ｕＯＲ８ａ、ＣＨ（Ｃ１−８アルキル）ＯＲ８ａ、（ＣＨ２）ｇＣ３−８シクロアルキル、（ＣＨ２）（Ｓ、Ｏ、およびＮから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む３〜８員のヘテロシクリル）、（ＣＨ２）ｇアリール、（ＣＨ２）（Ｓ、Ｏ、およびＮから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む単環式または二環式ヘテロアリール）、ならびに（ＣＨ２）ｕ（Ｏ）（アリール）からなる群から選択され、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロシクリルが各々、１〜３個のＲ１１ｃで任意に置換され、ｇが、０、１、２、３、４、５、または６であり、ｕが、１、２、３、４、５、または６であるか、あるいはＲ８が、Ｒ９およびそれらが結合する原子と一緒になって、＝Ｏ、＝Ｓを形成するか、またはＲ１１ｃで任意に置換されるシクロアルキルもしくはヘテロシクリル環を形成し、
Ｒ９が、Ｈまたはアルキルであり、
Ｒ１０が独立して、ハロ、Ｃ１−８アルキル、Ｃ２−８アルケニル、ハロＣ１−８アルキル、（ＣＨ２）ｑＳＲ１０ａ、（ＣＨ２）ｑＯＲ１０ａ、（ＣＨ２）ｑＮＲ１０ｂＲ１０ｃ、（ＣＨ２）ｑＣＯＲ１０ｄ、（ＣＨ２）ｑＣＯＮＲ１０ｂＲ１０ｃ、（ＣＨ２）ｑＮＲ１０ｂＣＯＲ１０ｄ、（ＣＨ２）ｑＣＯＮＲ１０ｂ（ＯＲ１０ａ）、（ＣＨ２）ｑＣＯ２Ｒ１０ａ、Ｏ（ＣＨ２）ｑＣＯ２Ｒ１０ａ、（ＣＨ２）ｑＮＲ１０ｂＣＯ２Ｒ１０ａ、（ＣＨ）ｑＳＯ２ＮＲ１０ｂＲ１０ｃ、（ＣＨ２）ｑＮＲ１０ｂＳＯ２Ｒ１０ｄ、（ＣＨ２）ｑＳＯＲ１０ｄ、（ＣＨ２）ｑＳＯ２Ｒ１０ｄ、オキソ、（ＣＨ２）ｑＣＮ、Ｎ３、Ｎ＝ＣＨ２、ＮＯ２、Ｃ（Ｏ）（Ｓ、Ｏ、およびＮから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む３〜８員のヘテロシクリル）、アリール、Ｓ、Ｏ、およびＮから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む単環式または二環式ヘテロアリール、Ｃ３−８シクロアルキル、ならびにＳ、Ｏ、およびＮから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む３〜８員のヘテロシクリルからなる群から選択され、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロシクリルが各々、１〜３個のＲ１１ｄで任意に置換され、ｑが、０、１、２、３、４、５、または６であり、
Ｒ１１ａ、Ｒ１１ｂ、Ｒ１１ｃ、およびＲ１１ｄが独立して、ハロ、Ｃ１−８アルキル、ハロＣ１−８アルキル、ＯＨ、Ｃ１−８アルコキシ、ハロＣ１−８アルコキシ、Ｃ（Ｏ）Ｃ１−８アルキル、ＣＯ２Ｃ１−８アルキル、およびＳＯ２Ｃ１−８アルキルからなる群から選択され、
Ｒ４ａ、Ｒ４ｂ、Ｒ４ｃ、Ｒ６ａ、Ｒ６ｂ、Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃ、Ｒ１０ａ、Ｒ１０ｂ、およびＲ１０ｃが独立して、Ｈ、Ｃ１−８アルキル、Ｃ２−８アルケニル、およびハロＣ１−８アルキルからなる群から選択され、
Ｒ４ｄおよびＲ１０ｄが独立して、Ｃ１−８アルキル、Ｃ２−８アルケニル、およびハロＣ１−８アルキルからなる群から選択され、
式中、波線が、分子の残りへの結合点を示し、
但し、Ｙが２−アミノシクロヘキシルまたはジメチルアミノエチルであり、Ｔがフェニルまたはナフタレンであるとき、Ｔが、Ｃ２−８アルケニル、Ｏ（ＣＨ２）ｊＯＲ１ａ、（ＣＨ２）ｎＣＯＮＲ１ｂＲ１ｃ、（ＣＨ２）ｎＮＲ１ｂＣＯＲ１ｅ、（ＣＨ２）ｎＣＯＮＲ１ｂ（ＯＲ１ａ）、（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｒ１ａ、Ｏ（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｒ１ａ、（ＣＨ２）ｎＮＲ１ｂＣＯ２Ｒ１ａ、（ＣＨ）ｎＳＯ２ＮＲ１ｂＲ１ｃ、（ＣＨ２）ｎＮＲ１ｂＳＯ２Ｒ１ｅ、（ＣＨ２）ｎＳＯＲ１ｅ、（ＣＨ２）ｎＳＯ２Ｒ１ｅ、Ｎ３、および−Ｌ−Ｗからなる群から選択される少なくとも１個のＲ１で置換され、式中、Ｌが、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＣＯ−、−ＮＲ１ｄ−、−ＣＯＮＲ１ｄ（ＣＨ２）ｂ−、−ＮＲ１ｄＣＯ−、−ＮＲ１ｄＳＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ１ｄ−、結合、および−（ＣＨ２）ｚ−からなる群から選択されるものとする、化合物、またはその互変異性体もしくは薬学的に許容される塩。
【請求項２】
Ｔが、１〜５個のＲ１で置換されるフェニルである、請求項１に記載の化合物、またはその互変異性体もしくは薬学的に許容される塩。
【請求項３】
Ｔが、
【化９２−１】
2015523996.tif 000003
【化９２−２】
2015523996.tif 000004
式中、波線が分子の残りへの結合点を示す、請求項１に記載の化合物、またはその互変異性体もしくは薬学的に許容される塩。
【請求項４】
Ｔが、Ｓ、Ｏ、およびＮから選択される１〜４個のヘテロ原子を含み、１〜５個のＲ１で任意に置換される単環式または二環式ヘテロアリールである、請求項１に記載の化合物、またはその互変異性体もしくは薬学的に許容される塩。
【請求項５】
Ｔが、
【化９３】
2015523996.tif 000005
式中、波線が分子の残りへの結合点を示す、請求項１に記載の化合物、またはその互変異性体もしくは薬学的に許容される塩。
【請求項６】
少なくとも１個のＲ１が−Ｌ−Ｗである、請求項１〜５のいずれかに記載の化合物、またはその互変異性体もしくは薬学的に許容される塩。
【請求項７】
−Ｌ−Ｗが−ＣＯ−ＮＲａＲｂであり、ＲａおよびＲｂが一緒になって、ハロ、Ｃ１−８アルキル、およびハロＣ１−８アルキルから独立して選択される１〜３個の基で任意に置換される４〜６員環を形成するか、または、Ｌが結合であり、Ｗが、
【化９４】
2015523996.tif 000006
からなる群から選択される、請求項６に記載の化合物、またはその互変異性体もしくは薬学的に許容される塩。
【請求項８】
式（Ｉａ）または（Ｉｂ）
【化９５】
2015523996.tif 000007
の請求項１に記載の化合物であって、式中、
Ｐｈが、１〜３個のＲ１で任意に置換されるフェニルであり、
ＨＥＴが、Ｓ、Ｏ、およびＮから選択される１〜４個のヘテロ原子を含み、１〜３個のＲ１で任意に置換される単環式または二環式ヘテロアリールであり、
Ｂ１が、ＣＯ−ＮＲａＲｂ、フェニル、Ｓ、Ｏ、およびＮから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む単環式または二環式ヘテロアリール、ならびにＳ、Ｏ、およびＮから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む３〜８員のヘテロシクリルからなる群から選択され、フェニル、ヘテロアリール、およびヘテロシクリルが各々、１〜３個のＲ２で任意に置換され、ＲａおよびＲｂが一緒になって、ハロ、Ｃ１−８アルキル、およびハロＣ１−８アルキルから独立して選択される１〜３個の基で任意に置換される４〜６員の複素環式環を形成する、化合物、またはその互変異性体もしくは薬学的に許容される塩。
【請求項９】
式（Ｉａ）中のＢ１が、Ｓ、Ｏ、およびＮから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む単環式または二環式ヘテロアリールであるか、またはＳ、Ｏ、およびＮから選択される１〜４個のヘテロ原子を含み、各々が、１〜３個のＲ２で任意に置換される３〜８員のヘテロシクリルであり、
式（Ｉｂ）中のＢ１が、フェニル、またはＳ、Ｏ、およびＮから選択される１〜４個のヘテロ原子を含み、各々が、１〜３個のＲ２で任意に置換される３〜８員のヘテロシクリルである、請求項８に記載の化合物、またはその互変異性体もしくは薬学的に許容される塩。
【請求項１０】
ＷまたはＢ１が、１〜３個のＲ２で置換される、請求項１または８に記載の化合物、またはその互変異性体もしくは薬学的に許容される塩。
【請求項１１】
Ｒ１およびＲ２が独立して、ハロ、Ｃ１−８アルキル、ハロＣ１−８アルキル、シアノ、オキソ、ＯＨ、Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、およびＯ（ハロＣ１−８アルキル）からなる群から選択される、請求項８〜１０に記載の化合物、またはその互変異性体もしくは薬学的に許容される塩。
【請求項１２】
Ｘ１またはＨＥＴが、
【化９６−１】
2015523996.tif 000008
【化９６−２】
2015523996.tif 000009
式中、前記分子の残りへの結合点が炭素環原子上にある、請求項４〜１１に記載の化合物、またはその互変異性体もしくは薬学的に許容される塩。
【請求項１３】
Ｘ１またはＨＥＴが、
【化９７−１】
2015523996.tif 000010
【化９７−２】
2015523996.tif 000011
式中、波線が分子の残りへの結合点を示す、請求項１２に記載の化合物またはその互変異性体もしくは薬学的に許容される塩。
【請求項１４】
Ｘ１またはＨＥＴが、
【化９８−１】
2015523996.tif 000012
【化９８−２】
2015523996.tif 000013
式中、波線が分子の残りへの結合点を示す、請求項１２に記載の化合物またはその互変異性体もしくは薬学的に許容される塩。
【請求項１５】
Ｘ１またはＨＥＴが、
【化９９−１】
2015523996.tif 000014
【化９９−２】
2015523996.tif 000015
式中、波線が分子の残りへの結合点を示す、請求項１２に記載の化合物またはその互変異性体もしくは薬学的に許容される塩。
【請求項１６】
Ｘ１またはＨＥＴが、
【化１００】
2015523996.tif 000016
式中、波線が分子の残りへの結合点を示す、請求項１２に記載の化合物またはその互変異性体もしくは薬学的に許容される塩。
【請求項１７】
Ｘ１またはＨＥＴが、
【化１０１】
2015523996.tif 000017
式中、前記分子の残りへの結合点が炭素環原子上である、請求項１２に記載の化合物、またはその互変異性体もしくは薬学的に許容される塩。
【請求項１８】
Ｘ１またはＨＥＴが、
【化１０２】
2015523996.tif 000018
式中、波線が分子の残りへの結合点を示す、請求項１７に記載の化合物またはその互変異性体もしくは薬学的に許容される塩。
【請求項１９】
Ｘ１またはＨＥＴが、
【化１０３】
2015523996.tif 000019
式中、波線が分子の残りへの結合点を示す、請求項４〜１１のいずれか一項に記載の化合物、またはその互変異性体もしくは薬学的に許容される塩。
【請求項２０】
Ｘ１またはＨＥＴが、
【化１０４】
2015523996.tif 000020
式中、波線が分子の残りへの結合点を示す、請求項１９に記載の化合物、またはその互変異性体もしくは薬学的に許容される塩。
【請求項２１】
Ｘ１またはＨＥＴが、
【化１０５】
2015523996.tif 000021
からなる群から選択され、
式中、波線が分子の残りへの結合点を示す、請求項４〜１１のいずれか一項に記載の化合物、またはその互変異性体もしくは薬学的に許容される塩。
【請求項２２】
ＷまたはＢ１が、
【化１０６−１】
2015523996.tif 000022
【化１０６−２】
2015523996.tif 000023
式中、波線が分子の残りへの結合点を示す、請求項１〜２１のいずれか一項に記載の化合物、またはその互変異性体もしくは薬学的に許容される塩。
【請求項２３】
ＷまたはＢ１が、
【化１０７−１】
2015523996.tif 000024
【化１０７−２】
2015523996.tif 000025
式中、波線が分子の残りへの結合点を示す、請求項２２に記載の化合物、またはその互変異性体もしくは薬学的に許容される塩。
【請求項２４】
ＷまたはＢ１が、
【化１０８】
2015523996.tif 000026
からなる群から選択される、請求項２３に記載の化合物、またはその互変異性体もしくは薬学的に許容される塩。
【請求項２５】
Ｂ１−Ｐｈ−が、
【化１０９−１】
2015523996.tif 000027
【化１０９−２】
2015523996.tif 000028
式中、波線が分子の残りへの結合点を示す、請求項１〜２４のいずれか一項に記載の化合物、またはその互変異性体もしくは薬学的に許容される塩。
【請求項２６】
Ｂ１−ＨＥＴ−が、
【化１１０】
2015523996.tif 000029
式中、波線が分子の残りへの結合点を示す、請求項１〜２５のいずれか一項に記載の化合物、またはその互変異性体もしくは薬学的に許容される塩。
【請求項２７】
Ｙが、
【化１１１】
2015523996.tif 000030
であり、
式中、波線が分子の残りへの結合点を示す、請求項１〜２６のいずれか一項に記載の化合物、またはその互変異性体もしくは薬学的に許容される塩。
【請求項２８】
Ｙが、
【化１１２】
2015523996.tif 000031
からなる群から選択され、
式中、波線が分子の残りへの結合点を示す、請求項１〜２７のいずれか一項に記載の化合物、またはその互変異性体もしくは薬学的に許容される塩。
【請求項２９】
式（ＩＩ）または式（ＩＩＩ）
【化１１３】
2015523996.tif 000032
の請求項２８に記載の化合物、またはその互変異性体もしくは薬学的に許容される塩。
【請求項３０】
Ｒ６およびＲ７がＨであり、Ｒ４が、Ｈ、Ｃ１−８アルキル、ハロＣ１−８アルキル、シクロアルキル、（シクロアルキル）Ｃ１−４アルキル、（ヒドロキシ）Ｃ１−４アルキル、（Ｃ１−４アルコキシ）Ｃ１−４アルキル、（ハロＣ１−４アルコキシ）Ｃ１−４アルキル、（ＣＨ２）ｐＮＲ４ｂＲ４ｃ、（ＣＨ）ｐＳＯ２ＮＲ４ｂＲ４ｃ、（ＣＨ２）ｐＳＯＲ４ａ、（ＣＨ２）ｐＳＯ２Ｒ４ａ、（ＣＨ２）ｆＣＯＮＲ４ｂＲ４ｃ、（ＣＨ２）ｐＮＲ４ｂＣＯＲ４ｄ、フェニル、ヘテロアリール、（フェニル）Ｃ１−８アルキル、および（ヘテロアリール）Ｃ１−８アルキルからなる群から選択され、前記フェニルおよびヘテロアリールが、ハロ、Ｃ１−４アルキル、ハロＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、およびハロＣ１−４アルコキシから独立して選択される１〜３個の基で任意に置換される、請求項２８または２９に記載の化合物、またはその互変異性体もしくは薬学的に許容される塩。
【請求項３１】
Ｒ４が、Ｈ、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、イソブチル、ヒドロキシメチル、ピリジル、およびフェニルからなる群から選択され、前記ピリジルおよびフェニルが、ハロ、Ｃ１−４アルキル、ハロＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、およびハロＣ１−４アルコキシから独立して選択される１〜３個の基で任意に置換される、請求項３０に記載の化合物、またはその互変異性体もしくは薬学的に許容される塩。
【請求項３２】
Ｒ４が、
【化１１４】
2015523996.tif 000033
式中、波線が分子の残りへの結合点を示す、請求項２８または２９に記載の化合物、またはその互変異性体もしくは薬学的に許容される塩。
【請求項３３】
Ｒ１が、ハロ、Ｃ１−８アルキル、ハロＣ１−８アルキル、シアノ、オキソ、ＯＨ、Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、Ｏ（ハロＣ１−８アルキル）、ＣＯ−ＮＲａＲｂ、フェニル、ヘテロアリール、およびヘテロシクリルからなる群から選択され、前記フェニル、ヘテロアリール、およびヘテロシクリルが各々、１〜３個のＲ２で任意に置換され、ＲａおよびＲｂが一緒になって、ハロ、Ｃ１−８アルキル、およびハロＣ１−８アルキルから独立して選択される１〜３個の基で任意に置換される４〜６員の複素環を形成する、請求項２９〜３２のいずれか一項に記載の化合物、またはその互変異性体もしくは薬学的に許容される塩。
【請求項３４】
Ｒ１がメチルである、請求項３３に記載の化合物、またはその互変異性体もしくは薬学的に許容される塩。
【請求項３５】
Ｙが、
【化１１５】
2015523996.tif 000034
式中、波線が分子の残りへの結合点を示す、請求項２７に記載の化合物、またはその互変異性体もしくは薬学的に許容される塩。
【請求項３６】
Ｙが（ＣＨ２）ｖ（Ｘ）であり、式中、ｖが０であり、Ｘがシクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルであり、各々が、１〜３個のＲ１０で任意に置換される、請求項１〜２６のいずれか一項に記載の化合物、またはその互変異性体もしくはその薬学的に許容される塩。
【請求項３７】
Ｙが、
【化１１６】
2015523996.tif 000035
であり、
１〜２個のハロで任意に置換され、式中、波線が分子の残りへの結合点を示す、請求項３６に記載の化合物、またはその互変異性体もしくは薬学的に許容される塩。
【請求項３８】
Ｙが、
【化１１７】
2015523996.tif 000036
からなる群から選択され、
式中、波線が分子の残りへの結合点を示す、請求項３７に記載の化合物またはその互変異性体もしくは薬学的に許容される塩。
【請求項３９】
Ｙが、
【化１１８】
2015523996.tif 000037
式中、波線が分子の残りへの結合点を示す、請求項３６に記載の化合物またはその互変異性体もしくは薬学的に許容される塩。
【請求項４０】
Ｙが、
【化１１９】
2015523996.tif 000038
式中、波線が分子の残りへの結合点を示す、請求項３９に記載の化合物またはその互変異性体もしくは薬学的に許容される塩。
【請求項４１】
（Ｒ）−５−（１−アミノ−４−メチル−１−オキソペンタン−２−イルアミノ）−３−（３−メチルイソチアゾール−５−イルアミノ）ピコリンアミド、
５−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−アミノ−３，３−ジフルオロシクロヘキシルアミノ）−３−（３−メチルイソチアゾール−５−イルアミノ）ピコリンアミド、
（Ｒ）−５−（１−アミノ−３−シクロプロピル−１−オキソプロパン−２−イルアミノ）−３−（３−メチルイソチアゾール−５−イルアミノ）ピコリンアミド、
５−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−アミノシクロヘキシルアミノ）−３−（３−メチルイソチアゾール−５−イルアミノ）ピコリンアミド、
（Ｒ）−５−（１−アミノ−１−オキソブタン−２−イルアミノ）−３−（３−メチルイソチアゾール−５−イルアミノ）ピコリンアミド、
３−（３−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）フェニルアミノ）−５−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−アミノシクロヘキシルアミノ）ピコリンアミド、
（Ｒ）−５−（１−アミノ−３−メチル−１−オキソブタン−２−イルアミノ）−３−（３−メチルイソチアゾール−５−イルアミノ）ピコリンアミド、
５−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−アミノシクロヘキシルアミノ）−３−（３−フェニルイソオキサゾール−５−イルアミノ）ピコリンアミド、
５−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−アミノ−３，３−ジフルオロシクロヘキシルアミノ）−３−（３−フェニルイソオキサゾール−５−イルアミノ）ピコリンアミド、
５−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−アミノシクロヘキシルアミノ）−３−（３−メチルイソオキサゾール−５−イルアミノ）ピコリンアミド、
（Ｒ）−５−（１−アミノ−４−メチル−１−オキソペンタン−２−イルアミノ）−３−（３−フェニルイソオキサゾール−５−イルアミノ）ピコリンアミド、
５−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−アミノシクロヘキシルアミノ）−３−（イソキノリン−６−イルアミノ）ピコリンアミド、
５−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−アミノシクロヘキシルアミノ）−３−（キノリン−３−イルアミノ）ピコリンアミド、
５−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−アミノシクロヘキシルアミノ）−３−（イソキノリン−７−イルアミノ）ピコリンアミド、
５−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−アミノシクロヘキシルアミノ）−３−（キノリン−７−イルアミノ）ピコリンアミド、
（Ｒ）−５−（１−アミノ−４−メチル−１−オキソペンタン−２−イルアミノ）−３−（キノリン−６−イルアミノ）ピコリンアミド、
（Ｒ）−５−（１−アミノ−４−メチル−１−オキソペンタン−２−イルアミノ）−３−（イソキノリン−６−イルアミノ）ピコリンアミド、
（Ｒ）−５−（１−アミノ−３−シクロヘキシル−１−オキソプロパン−２−イルアミノ）−３−（３−メチルイソチアゾール−５−イルアミノ）ピコリンアミド、
（Ｒ）−３−（３−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）フェニルアミノ）−５−（１−アミノ−４−メチル−１−オキソペンタン−２−イルアミノ）ピコリンアミド、
（Ｒ）−５−（１−アミノ−４−メチル−１−オキソペンタン−２−イルアミノ）−３−（キノリン−３−イルアミノ）ピコリンアミド、
（Ｒ）−５−（１−アミノ−４−メチル−１−オキソペンタン−２−イルアミノ）−３−（イソキノリン−７−イルアミノ）ピコリンアミド、
（Ｒ）−５−（１−アミノ−４−メチル−１−オキソペンタン−２−イルアミノ）−３−（キノリン−７−イルアミノ）ピコリンアミド、
５−（（３Ｒ，４Ｒ）−３−アミノテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）−３−（３−メチルイソチアゾール−５−イルアミノ）ピコリンアミド、
５−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−アミノシクロヘキシルアミノ）−３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イルアミノ）ピコリンアミド、
５−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−アミノシクロヘキシルアミノ）−３−（ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−３−イルアミノ）ピコリンアミド、
５−（（１Ｓ，４Ｓ）−４−アミノシクロヘキシルアミノ）−３−（３−メチルイソチアゾール−５−イルアミノ）ピコリンアミド、
５−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−アミノシクロヘキシルアミノ）−３−（イソチアゾール−４−イルアミノ）ピコリンアミド、
５−（１−カルバモイルシクロプロピルアミノ）−３−（３−メチルイソチアゾール−５−イルアミノ）ピコリンアミド、
（Ｒ）−５−（１−アミノ−３−メチル−１−オキソブタン−２−イルアミノ）−３−（３−エチルイソチアゾール−５−イルアミノ）ピコリンアミド、
５−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−アミノシクロヘキシルアミノ）−３−（３−シクロプロピルイソオキサゾール−５−イルアミノ）ピコリンアミド、
（Ｒ）−５−（１−アミノ−３−メチル−１−オキソブタン−２−イルアミノ）−３−（３−シクロプロピルイソオキサゾール−５−イルアミノ）ピコリンアミド、
５−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−アミノシクロヘキシルアミノ）−３−（３−イソプロピルイソオキサゾール−５−イルアミノ）ピコリンアミド、
５−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−アミノシクロヘキシルアミノ）−３−（３−エチルイソオキサゾール−５−イルアミノ）ピコリンアミド、
（Ｒ）−５−（１−アミノ−１−オキソブタン−２−イルアミノ）−３−（３−シクロプロピルイソチアゾール−５−イルアミノ）ピコリンアミド、
（Ｒ）−５−（１−アミノ−３，３−ジメチル−１−オキソブタン−２−イルアミノ）−３−（３−シクロプロピルイソチアゾール−５−イルアミノ）ピコリンアミド、
（Ｒ）−５−（１−アミノ−４，４−ジメチル−１−オキソペンタン−２−イルアミノ）−３−（８−フルオロキノリン−６−イルアミノ）ピコリンアミド、
（Ｒ）−５−（１−アミノ−４，４−ジメチル−１−オキソペンタン−２−イルアミノ）−３−（キノリン−７−イルアミノ）ピコリンアミド、
（Ｒ）−５−（２−アミノ−２−オキソ−１−フェニルエチルアミノ）−３−（３−メチルイソチアゾール−５−イルアミノ）ピコリンアミド、
（Ｒ）−５−（１−アミノ−１−オキソプロパン−２−イルアミノ）−３−（３−メチルイソチアゾール−５−イルアミノ）ピコリンアミド、
（Ｒ）−５−（１−アミノ−４，４，４−トリフルオロ−１−オキソブタン−２−イルアミノ）−３−（３−メチルイソチアゾール−５−イルアミノ）ピコリンアミド、
（Ｒ）−５−（１−アミノ−４−（メチルスルホニル）−１−オキソブタン−２−イルアミノ）−３−（３−メチルイソチアゾール−５−イルアミノ）ピコリンアミド、
（Ｒ）−５−（２−アミノ−１−シクロプロピル−２−オキソエチルアミノ）−３−（３−メチルイソチアゾール−５−イルアミノ）ピコリンアミド、
（Ｒ）−５−（１−アミノ−４−メチル−１−オキソペンタン−２−イルアミノ）−３−（３−（ピリジン−４−イル）イソオキサゾール−５−イルアミノ）ピコリンアミド、
（Ｒ）−５−（１−アミノ−３−メトキシ−１−オキソプロパン−２−イルアミノ）−３−（３−メチルイソチアゾール−５−イルアミノ）ピコリンアミド、
５−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−アミノシクロヘキシルアミノ）−３−（３−（ピリジン−４−イル）イソオキサゾール−５−イルアミノ）ピコリンアミド、
５−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−アミノシクロヘキシルアミノ）−３−（３−（ピリジン−３−イル）イソオキサゾール−５−イルアミノ）ピコリンアミド、
（Ｒ）−５−（１−アミノ−４，４，４−トリフルオロ−１−オキソブタン−２−イルアミノ）−３−（キノリン−７−イルアミノ）ピコリンアミド、
５−（（３Ｒ，４Ｒ）−３−アミノテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）−３−（３−（ピリジン−４−イル）イソオキサゾール−５−イルアミノ）ピコリンアミド、５−（（３Ｒ，４Ｒ）−３−アミノテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）−３−（３−（ピリジン−３−イル）イソオキサゾール−５−イルアミノ）ピコリンアミド、（Ｒ）−３−（１，５−ナフチリジン−３−イルアミノ）−５−（１−アミノ−１−オキソブタン−２−イルアミノ）ピコリンアミド、および
５−（（（１Ｒ，２Ｓ）−２−アミノシクロヘキシル）アミノ）−３−（（３−（オキサゾール−２−イル）フェニル）アミノ）ピコリンアミド、から選択される構造を有する、化合物、またはその互変異性体もしくは薬学的に許容される塩。
【請求項４２】
請求項４１に見られる構造を有する、式（Ｉａ）または式（Ｉｂ）の化合物、またはその互変異性体もしくは薬学的に許容される塩。
【請求項４３】
請求項４１に見られる構造を有する、式（ＩＩ）または式（ＩＩＩ）の化合物、またはその互変異性体もしくは薬学的に許容される塩。
【請求項４４】
薬学的に許容される担体または希釈剤と組み合わせて、請求項１〜４３のいずれかに記載の化合物、またはその互変異性体もしくはその薬学的に許容される塩を含む、組成物。
【請求項４５】
ｓｙｋキナーゼ活性により少なくとも一部媒介されるｓｙｋもしくはＪＡＫキナーゼ、またはシグナル変換経路を阻害するための組成物であって、請求項１〜４３のいずれか一項に記載の化合物を含む、細胞が前記組成物に接触させられることを特徴とする、組成物。
【請求項４６】
ｓｙｋキナーゼ活性により少なくとも一部媒介される状態または障害を治療するための請求項４４に記載の組成物。
【請求項４７】
前記状態または障害が、心臓血管疾患、炎症性疾患、自己免疫疾患、および細胞増殖性障害からなる群から選択される、請求項４６に記載の組成物。
【請求項４８】
前記心臓血管疾患が、再狭窄、血栓形成、免疫性血小板減少性紫斑病、ヘパリン起因性血小板減少症、拡張型心筋症、鎌状赤血球病、アテローム性動脈硬化症、心筋梗塞症、血管炎症、不安定狭心症、および急性冠症候群からなる群から選択され、
前記炎症性疾患が、アレルギー、喘息、リウマチ性関節炎、Ｂ細胞媒介性疾患、非ホジキンリンパ腫、抗リン脂質症候群、狼瘡、乾癬、多発性硬化症、および末期の腎疾患からなる群から選択され、
前記自己免疫疾患が、溶血性貧血、免疫性血小板減少性紫斑病、多発性硬化症、シェーグレン症候群、糖尿病、リウマチ性関節炎、狼瘡、および乾癬からなる群から選択され、
前記細胞増殖障害が、白血病、リンパ腫、骨髄増殖性障害、血液悪性腫瘍、および慢性特発性骨髄線維症である、請求項４７に記載の組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００３３
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００３３】
本発明のこれらおよび他の実施形態、目的、特徴、および利点は、以下の詳細な説明を参照することにより明らかとなるであろう。この目的を達成するために、特定の背景情報、手順、化合物および／または組成物をより詳細に記載する様々な参照が本明細書で明記され、そのそれぞれは参照によりその全体が本明細書に組み込まれる。
本発明は、例えば、以下を提供する。
（項目１）
式（Ｉ）：
【化９１−１】
2015523996.tif 000039
の化合物であって、式中、
Ｔが（ＣＨ２）ｄ（Ｘ１）であり、Ｘ１が、アリール、ならびにＳ、Ｏ、およびＮから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む単環式または二環式ヘテロアリールからなる群から選択され、アリールおよびヘテロアリールが、１〜５個のＲ１で任意に置換され、ｄが０または１であり、
各Ｒ１が独立して、ハロ、Ｃ１−８アルキル、Ｃ２−８アルケニル、ハロＣ１−８アルキル、（ＣＨ２）ｎＳＲ１ａ、（ＣＨ２）ｎＯＲ１ａ、Ｏ（ＣＨ２）ｊＯＲ１ａ、（ＣＨ２）ｎＮＲ１ｂＲ１ｃ、（ＣＨ２）ｎＣＯＲ１ｅ、（ＣＨ２）ｎＣＯＮＲ１ｂＲ１ｃ、（ＣＨ２）ｎＮＲ１ｂＣＯＲ１ｅ、（ＣＨ２）ｎＣＯＮＲ１ｂ（ＯＲ１ａ）、（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｒ１ａ、Ｏ（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｒ１ａ、（ＣＨ２）ｎＮＲ１ｂＣＯ２Ｒ１ａ、（ＣＨ）ｎＳＯ２ＮＲ１ｂＲ１ｃ、（ＣＨ２）ｎＮＲ１ｂＳＯ２Ｒ１ｅ、（ＣＨ２）ｎＳＯＲ１ｅ、（ＣＨ２）ｎＳＯ２Ｒ１ｅ、オキソ、（ＣＨ２）ｎＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、および−Ｌ−Ｗからなる群から選択され、式中、ｎが、０、１、２、３、４、５、または６であり、ｊが、１、２、３、４、５、または６であり、
Ｌが、−Ｏ（ＣＨ２）ｂ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＣＯ−、−ＮＲ１ｄ−、−ＣＯＮＲ１ｄ（ＣＨ２）ｂ−、−ＮＲ１ｄＣＯ−、−ＮＲ１ｄＳＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ１ｄ−、結合、および−（ＣＨ２）ｚ−からなる群から選択され、式中、ｂが、０、１、２、３、４、または５であり、ｚが、１、２、３、４、または５であり、
Ｗが、アリール、Ｓ、Ｏ、およびＮから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む単環式または二環式ヘテロアリール、Ｃ３−８シクロアルキル、ならびにＳ、Ｏ、およびＮから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む３〜８員のヘテロシクリルからなる群から選択され、各々が、１〜３個のＲ２で任意に置換され、
各Ｒ２が独立して、ハロ、Ｃ１−８アルキル、Ｃ２−８アルケニル、ハロＣ１−８アルキル、（ＣＨ２）ｍＳＲ２ａ、（ＣＨ２）ｍＯＲ２ａ、Ｏ（ＣＨ２）ｋＯＲ２ａ、（ＣＨ２）ｍＮＲ２ｂＲ２ｃ、（ＣＨ２）ｍＣＯＲ２ｅ、（ＣＨ２）ｍＣＯＮＲ２ｂＲ２ｃ、（ＣＨ２）ｍＮＲ２ｂＣＯＲ２ｅ、（ＣＨ２）ｍＣＯＮＲ２ｂ（ＯＲ２ａ）、（ＣＨ２）ｍＣＯ２Ｒ２ａ、Ｏ（ＣＨ２）ｍＣＯ２Ｒ２ａ、（ＣＨ２）ｍＮＲ２ｂＣＯ２Ｒ２ａ、（ＣＨ）ｍＳＯ２ＮＲ２ｂＲ２ｃ、（ＣＨ２）ｍＮＲ２ｂＳＯ２Ｒ２ｅ、（ＣＨ２）ｍＳＯＲ２ｅ、（ＣＨ２）ｍＳＯ２Ｒ２ｅ、オキソ、（ＣＨ２）ｍＣＮ、Ｎ３、およびＮＯ２からなる群から選択され、式中、ｍが、０、１、２、３、４、５、または６であり、ｋが、１、２、３、４、５、または６であり、
Ｒ１ａ、Ｒ１ｂ、Ｒ１ｃ、Ｒ１ｄ、Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、およびＲ２ｃが独立して、Ｈ、Ｃ１−８アルキル、Ｃ２−８アルケニル、およびハロＣ１−８アルキルからなる群から選択され、
Ｒ１ｅおよびＲ２ｅが独立して、Ｃ１−８アルキル、Ｃ２−８アルケニル、およびハロＣ１−８アルキルからなる群から選択され、
Ｙが、
【化９１−２】
2015523996.tif 000040
または（ＣＨ２）ｖ（Ｘ２）であり、式中、
ｖが、０、１、２、または３であり、
Ｘ２が、ＣＨ２ＣＨ３、（ＣＨ２）３ＮＨ２、Ｃ３−８シクロアルキル、Ｓ、Ｏ、およびＮから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む３〜８員のヘテロシクリル、アリール、ならびにＳ、Ｏ、およびＮから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む単環式または二環式ヘテロアリールからなる群から選択され、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、およびヘテロアリールが各々、１〜３個のＲ１０で任意に置換され、
Ｒ４が、Ｈ、ハロ、Ｃ１−８アルキル、Ｃ２−８アルケニル、ハロＣ１−８アルキル、（ＣＨ２）ｐＳＲ４ａ、（ＣＨ２）ｐＳＯＲ４ａ、（ＣＨ２）ｐＳＯ２Ｒ４ａ、（ＣＨ２）ｐＯＲ４ａ、（ＣＨ２）ｐＮＲ４ｂＲ４ｃ、（ＣＨ２）ｆＣＯＮＲ４ｂＲ４ｃ、（ＣＨ２）ｐＮＲ４ｂＣＯＲ４ｄ、（ＣＨ２）ｆＣＯ２Ｒ４ａ、（ＣＨ２）ｐＮＲ４ｂＣＯ２Ｒ４ａ、（ＣＨ２）ｆＣ３−８シクロアルキル、（ＣＨ２）ｐ（Ｏ）Ｃ３−８シクロアルキル、（ＣＨ２）ｐ（Ｓ）Ｃ３−８シクロアルキル、（ＣＨ）ｐＳＯ２ＮＲ４ｂＲ４ｃ、（ＣＨ２）ｐＮＨＣ３−８シクロアルキル、（ＣＨ２）ｆＣＮ、（ＣＨ２）ｆ（アリール）、（ＣＨ２）ｆ（Ｓ、Ｏ、およびＮから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む単環式または二環式ヘテロアリール）、（ＣＨ２）ｆ（アリール）（Ｓ、Ｏ、およびＮから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む単環式または二環式ヘテロアリール）、（ＣＨ２）ｆ（Ｓ、Ｏ、およびＮから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む３〜８員のヘテロシクリル）、（ＣＨ２）ｐ（Ｏ）（ＣＨ２）ｆ（アリール）、（ＣＨ２）ｐ（Ｏ）（ＣＨ２）ｆ（Ｓ、Ｏ、およびＮから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む単環式または二環式ヘテロアリール）、（ＣＨ２）ｐ（Ｏ）（ＣＨ２）ｆＣ３−８シクロアルキル、ならびに（ＣＨ２）ｐ（Ｏ）（ＣＨ２）ｆ（Ｓ、Ｏ、およびＮから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む３〜８員のヘテロシクリル）からなる群から選択され、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、およびヘテロシクリルが各々、１〜３個のＲ１１ａで任意に置換され、ｆが、０、１、２、３、４、５、または６であり、ｐが、１、２、３、４、５、または６であるか、あるいは、Ｒ４およびＲ５が一緒になって、＝Ｏを形成するか、または１〜３個のＲ１１ａで任意に置換される３〜８員の炭素環式もしくは複素環式環を形成し、
Ｒ５が、ＨおよびＣ１−８アルキルからなる群から選択され、
Ｒ６が、Ｈ、Ｃ１−８アルキル、ＯＨ、Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、ＣＯ２Ｒ６ａ、ＣＯ（ＮＲ６ａＲ６ｂ）、およびＣ３−８シクロアルキルからなる群から選択されるか、またはＲ６が、Ｒ７およびそれらが結合する原子と一緒になって、１〜３個のＲ１１ｂで任意に置換されるヘテロシクリル環を形成し、
Ｒ７が、Ｈ、Ｃ１−８アルキル、およびシクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ８が、Ｈ、Ｃ１−８アルキル、（ＣＨ２）ｕＮＲ８ｂＲ８ｃ、（ＣＨ２）ｇＣＯＮＲ８ｂＲ８ｃ、（ＣＨ２）ｇＣＯ（ＣＨ２）ｕＮＲ８ｂＲ８ｃ、（ＣＨ２）ｇＣＯ２Ｒ８ａ、（ＣＨ２）ｕＯＲ８ａ、ＣＨ（Ｃ１−８アルキル）ＯＲ８ａ、（ＣＨ２）ｇＣ３−８シクロアルキル、（ＣＨ２）（Ｓ、Ｏ、およびＮから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む３〜８員のヘテロシクリル）、（ＣＨ２）ｇアリール、（ＣＨ２）（Ｓ、Ｏ、およびＮから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む単環式または二環式ヘテロアリール）、ならびに（ＣＨ２）ｕ（Ｏ）（アリール）からなる群から選択され、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロシクリルが各々、１〜３個のＲ１１ｃで任意に置換され、ｇが、０、１、２、３、４、５、または６であり、ｕが、１、２、３、４、５、または６であるか、あるいはＲ８が、Ｒ９およびそれらが結合する原子と一緒になって、＝Ｏ、＝Ｓを形成するか、またはＲ１１ｃで任意に置換されるシクロアルキルもしくはヘテロシクリル環を形成し、
Ｒ９が、Ｈまたはアルキルであり、
Ｒ１０が独立して、ハロ、Ｃ１−８アルキル、Ｃ２−８アルケニル、ハロＣ１−８アルキル、（ＣＨ２）ｑＳＲ１０ａ、（ＣＨ２）ｑＯＲ１０ａ、（ＣＨ２）ｑＮＲ１０ｂＲ１０ｃ、（ＣＨ２）ｑＣＯＲ１０ｄ、（ＣＨ２）ｑＣＯＮＲ１０ｂＲ１０ｃ、（ＣＨ２）ｑＮＲ１０ｂＣＯＲ１０ｄ、（ＣＨ２）ｑＣＯＮＲ１０ｂ（ＯＲ１０ａ）、（ＣＨ２）ｑＣＯ２Ｒ１０ａ、Ｏ（ＣＨ２）ｑＣＯ２Ｒ１０ａ、（ＣＨ２）ｑＮＲ１０ｂＣＯ２Ｒ１０ａ、（ＣＨ）ｑＳＯ２ＮＲ１０ｂＲ１０ｃ、（ＣＨ２）ｑＮＲ１０ｂＳＯ２Ｒ１０ｄ、（ＣＨ２）ｑＳＯＲ１０ｄ、（ＣＨ２）ｑＳＯ２Ｒ１０ｄ、オキソ、（ＣＨ２）ｑＣＮ、Ｎ３、Ｎ＝ＣＨ２、ＮＯ２、Ｃ（Ｏ）（Ｓ、Ｏ、およびＮから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む３〜８員のヘテロシクリル）、アリール、Ｓ、Ｏ、およびＮから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む単環式または二環式ヘテロアリール、Ｃ３−８シクロアルキル、ならびにＳ、Ｏ、およびＮから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む３〜８員のヘテロシクリルからなる群から選択され、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロシクリルが各々、１〜３個のＲ１１ｄで任意に置換され、ｑが、０、１、２、３、４、５、または６であり、
Ｒ１１ａ、Ｒ１１ｂ、Ｒ１１ｃ、およびＲ１１ｄが独立して、ハロ、Ｃ１−８アルキル、ハロＣ１−８アルキル、ＯＨ、Ｃ１−８アルコキシ、ハロＣ１−８アルコキシ、Ｃ（Ｏ）Ｃ１−８アルキル、ＣＯ２Ｃ１−８アルキル、およびＳＯ２Ｃ１−８アルキルからなる群から選択され、
Ｒ４ａ、Ｒ４ｂ、Ｒ４ｃ、Ｒ６ａ、Ｒ６ｂ、Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃ、Ｒ１０ａ、Ｒ１０ｂ、およびＲ１０ｃが独立して、Ｈ、Ｃ１−８アルキル、Ｃ２−８アルケニル、およびハロＣ１−８アルキルからなる群から選択され、
Ｒ４ｄおよびＲ１０ｄが独立して、Ｃ１−８アルキル、Ｃ２−８アルケニル、およびハロＣ１−８アルキルからなる群から選択され、
式中、波線が、分子の残りへの結合点を示し、
但し、Ｙが２−アミノシクロヘキシルまたはジメチルアミノエチルであり、Ｔがフェニルまたはナフタレンであるとき、Ｔが、Ｃ２−８アルケニル、Ｏ（ＣＨ２）ｊＯＲ１ａ、（ＣＨ２）ｎＣＯＮＲ１ｂＲ１ｃ、（ＣＨ２）ｎＮＲ１ｂＣＯＲ１ｅ、（ＣＨ２）ｎＣＯＮＲ１ｂ（ＯＲ１ａ）、（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｒ１ａ、Ｏ（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｒ１ａ、（ＣＨ２）ｎＮＲ１ｂＣＯ２Ｒ１ａ、（ＣＨ）ｎＳＯ２ＮＲ１ｂＲ１ｃ、（ＣＨ２）ｎＮＲ１ｂＳＯ２Ｒ１ｅ、（ＣＨ２）ｎＳＯＲ１ｅ、（ＣＨ２）ｎＳＯ２Ｒ１ｅ、Ｎ３、および−Ｌ−Ｗからなる群から選択される少なくとも１個のＲ１で置換され、式中、Ｌが、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＣＯ−、−ＮＲ１ｄ−、−ＣＯＮＲ１ｄ（ＣＨ２）ｂ−、−ＮＲ１ｄＣＯ−、−ＮＲ１ｄＳＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ１ｄ−、結合、および−（ＣＨ２）ｚ−からなる群から選択されるものとする、化合物、またはその互変異性体もしくは薬学的に許容される塩。
（項目２）
Ｔが、１〜５個のＲ１で置換されるフェニルである、項目１に記載の化合物、またはその互変異性体もしくは薬学的に許容される塩。
（項目３）
Ｔが、
【化９２−１】
2015523996.tif 000041
【化９２−２】
2015523996.tif 000042
式中、波線が分子の残りへの結合点を示す、項目１に記載の化合物、またはその互変異性体もしくは薬学的に許容される塩。
（項目４）
Ｔが、Ｓ、Ｏ、およびＮから選択される１〜４個のヘテロ原子を含み、１〜５個のＲ１で任意に置換される単環式または二環式ヘテロアリールである、項目１に記載の化合物、またはその互変異性体もしくは薬学的に許容される塩。
（項目５）
Ｔが、
【化９３】
2015523996.tif 000043
式中、波線が分子の残りへの結合点を示す、項目１に記載の化合物、またはその互変異性体もしくは薬学的に許容される塩。
（項目６）
少なくとも１個のＲ１が−Ｌ−Ｗである、項目１〜５のいずれかに記載の化合物、またはその互変異性体もしくは薬学的に許容される塩。
（項目７）
−Ｌ−Ｗが−ＣＯ−ＮＲａＲｂであり、ＲａおよびＲｂが一緒になって、ハロ、Ｃ１−８アルキル、およびハロＣ１−８アルキルから独立して選択される１〜３個の基で任意に置換される４〜６員環を形成するか、または、Ｌが結合であり、Ｗが、
【化９４】
2015523996.tif 000044
からなる群から選択される、項目６に記載の化合物、またはその互変異性体もしくは薬学的に許容される塩。
（項目８）
式（Ｉａ）または（Ｉｂ）
【化９５】
2015523996.tif 000045
の項目１に記載の化合物であって、式中、
Ｐｈが、１〜３個のＲ１で任意に置換されるフェニルであり、
ＨＥＴが、Ｓ、Ｏ、およびＮから選択される１〜４個のヘテロ原子を含み、１〜３個のＲ１で任意に置換される単環式または二環式ヘテロアリールであり、
Ｂ１が、ＣＯ−ＮＲａＲｂ、フェニル、Ｓ、Ｏ、およびＮから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む単環式または二環式ヘテロアリール、ならびにＳ、Ｏ、およびＮから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む３〜８員のヘテロシクリルからなる群から選択され、フェニル、ヘテロアリール、およびヘテロシクリルが各々、１〜３個のＲ２で任意に置換され、ＲａおよびＲｂが一緒になって、ハロ、Ｃ１−８アルキル、およびハロＣ１−８アルキルから独立して選択される１〜３個の基で任意に置換される４〜６員の複素環式環を形成する、化合物、またはその互変異性体もしくは薬学的に許容される塩が提供される。
（項目９）
式（Ｉａ）中のＢ１が、Ｓ、Ｏ、およびＮから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む単環式または二環式ヘテロアリールであるか、またはＳ、Ｏ、およびＮから選択される１〜４個のヘテロ原子を含み、各々が、１〜３個のＲ２で任意に置換される３〜８員のヘテロシクリルであり、
式（Ｉｂ）中のＢ１が、フェニル、またはＳ、Ｏ、およびＮから選択される１〜４個のヘテロ原子を含み、各々が、１〜３個のＲ２で任意に置換される３〜８員のヘテロシクリルである、項目８に記載の化合物、またはその互変異性体もしくは薬学的に許容される塩。
（項目１０）
ＷまたはＢ１が、１〜３個のＲ２で置換される、項目１または８に記載の化合物、またはその互変異性体もしくは薬学的に許容される塩。
（項目１１）
Ｒ１およびＲ２が独立して、ハロ、Ｃ１−８アルキル、ハロＣ１−８アルキル、シアノ、オキソ、ＯＨ、Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、およびＯ（ハロＣ１−８アルキル）からなる群から選択される、項目８〜１０に記載の化合物、またはその互変異性体もしくは薬学的に許容される塩。
（項目１２）
Ｘ１またはＨＥＴが、
【化９６−１】
2015523996.tif 000046
【化９６−２】
2015523996.tif 000047
式中、前記分子の残りへの結合点が炭素環原子上にある、項目４〜１１に記載の化合物、またはその互変異性体もしくは薬学的に許容される塩。
（項目１３）
Ｘ１またはＨＥＴが、
【化９７−１】
2015523996.tif 000048
【化９７−２】
2015523996.tif 000049
式中、波線が分子の残りへの結合点を示す、項目１２に記載の化合物。
（項目１４）
Ｘ１またはＨＥＴが、
【化９８−１】
2015523996.tif 000050
【化９８−２】
2015523996.tif 000051
式中、波線が分子の残りへの結合点を示す、項目１２に記載の化合物。
（項目１５）
Ｘ１またはＨＥＴが、
【化９９−１】
2015523996.tif 000052
【化９９−２】
2015523996.tif 000053
式中、波線が分子の残りへの結合点を示す、項目１２に記載の化合物。
（項目１６）
Ｘ１またはＨＥＴが、
【化１００】
2015523996.tif 000054
式中、波線が分子の残りへの結合点を示す、項目１２に記載の化合物。
（項目１７）
Ｘ１またはＨＥＴが、
【化１０１】
2015523996.tif 000055
式中、前記分子の残りへの結合点が炭素環原子上である、項目１２に記載の化合物、またはその互変異性体もしくは薬学的に許容される塩。
（項目１８）
Ｘ１またはＨＥＴが、
【化１０２】
2015523996.tif 000056
式中、波線が分子の残りへの結合点を示す、項目１７に記載の化合物。
（項目１９）
Ｘ１またはＨＥＴが、
【化１０３】
2015523996.tif 000057
式中、波線が分子の残りへの結合点を示す、項目４〜１１のいずれか一項に記載の化合物、またはその互変異性体もしくは薬学的に許容される塩。
（項目２０）
Ｘ１またはＨＥＴが、
【化１０４】
2015523996.tif 000058
式中、波線が分子の残りへの結合点を示す、項目１９に記載の化合物、またはその互変異性体もしくは薬学的に許容される塩。
（項目２１）
Ｘ１またはＨＥＴが、
【化１０５】
2015523996.tif 000059
からなる群から選択され、
式中、波線が分子の残りへの結合点を示す、項目４〜１１のいずれか一項に記載の化合物、またはその互変異性体もしくは薬学的に許容される塩。
（項目２２）
ＷまたはＢ１が、
【化１０６−１】
2015523996.tif 000060
【化１０６−２】
2015523996.tif 000061
式中、波線が分子の残りへの結合点を示す、項目１〜２１のいずれか一項に記載の化合物、またはその互変異性体もしくは薬学的に許容される塩。
（項目２３）
ＷまたはＢ１が、
【化１０７−１】
2015523996.tif 000062
【化１０７−２】
2015523996.tif 000063
式中、波線が分子の残りへの結合点を示す、項目２２に記載の化合物、またはその互変異性体もしくは薬学的に許容される塩。
（項目２４）
ＷまたはＢ１が、
【化１０８】
2015523996.tif 000064
からなる群から選択される、項目２３に記載の化合物、またはその互変異性体もしくは薬学的に許容される塩。
（項目２５）
Ｂ１−Ｐｈ−が、
【化１０９−１】
2015523996.tif 000065
【化１０９−２】
2015523996.tif 000066
式中、波線が分子の残りへの結合点を示す、項目１〜２４のいずれか一項に記載の化合物、またはその互変異性体もしくは薬学的に許容される塩。
（項目２６）
Ｂ１−ＨＥＴ−が、
【化１１０】
2015523996.tif 000067
式中、波線が分子の残りへの結合点を示す、項目１〜２５のいずれか一項に記載の化合物、またはその互変異性体もしくは薬学的に許容される塩。
（項目２７）
Ｙが、
【化１１１】
2015523996.tif 000068
であり、
式中、波線が分子の残りへの結合点を示す、項目１〜２６のいずれか一項に記載の化合物、またはその互変異性体もしくは薬学的に許容される塩。
（項目２８）
Ｙが、
【化１１２】
2015523996.tif 000069
からなる群から選択され、
式中、波線が分子の残りへの結合点を示す、項目１〜２７のいずれか一項に記載の化合物、またはその互変異性体もしくは薬学的に許容される塩。
（項目２９）
式（ＩＩ）または式（ＩＩＩ）
【化１１３】
2015523996.tif 000070
の項目２８に記載の化合物、またはその互変異性体もしくは薬学的に許容される塩。
（項目３０）
Ｒ６およびＲ７がＨであり、Ｒ４が、Ｈ、Ｃ１−８アルキル、ハロＣ１−８アルキル、シクロアルキル、（シクロアルキル）Ｃ１−４アルキル、（ヒドロキシ）Ｃ１−４アルキル、（Ｃ１−４アルコキシ）Ｃ１−４アルキル、（ハロＣ１−４アルコキシ）Ｃ１−４アルキル、（ＣＨ２）ｐＮＲ４ｂＲ４ｃ、（ＣＨ）ｐＳＯ２ＮＲ４ｂＲ４ｃ、（ＣＨ２）ｐＳＯＲ４ａ、（ＣＨ２）ｐＳＯ２Ｒ４ａ、（ＣＨ２）ｆＣＯＮＲ４ｂＲ４ｃ、（ＣＨ２）ｐＮＲ４ｂＣＯＲ４ｄ、フェニル、ヘテロアリール、（フェニル）Ｃ１−８アルキル、および（ヘテロアリール）Ｃ１−８アルキルからなる群から選択され、前記フェニルおよびヘテロアリールが、ハロ、Ｃ１−４アルキル、ハロＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、およびハロＣ１−４アルコキシから独立して選択される１〜３個の基で任意に置換される、項目２８または２９に記載の化合物、またはその互変異性体もしくは薬学的に許容される塩。
（項目３１）
Ｒ４が、Ｈ、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、イソブチル、ヒドロキシメチル、ピリジル、およびフェニルからなる群から選択され、前記ピリジルおよびフェニルが、ハロ、Ｃ１−４アルキル、ハロＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、およびハロＣ１−４アルコキシから独立して選択される１〜３個の基で任意に置換される、項目３０に記載の化合物、またはその互変異性体もしくは薬学的に許容される塩。
（項目３２）
Ｒ４が、
【化１１４】
2015523996.tif 000071
式中、波線が分子の残りへの結合点を示す、項目２８または２９に記載の化合物、またはその互変異性体もしくは薬学的に許容される塩。
（項目３３）
Ｒ１が、ハロ、Ｃ１−８アルキル、ハロＣ１−８アルキル、シアノ、オキソ、ＯＨ、Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、Ｏ（ハロＣ１−８アルキル）、ＣＯ−ＮＲａＲｂ、フェニル、ヘテロアリール、およびヘテロシクリルからなる群から選択され、前記フェニル、ヘテロアリール、およびヘテロシクリルが各々、１〜３個のＲ２で任意に置換され、ＲａおよびＲｂが一緒になって、ハロ、Ｃ１−８アルキル、およびハロＣ１−８アルキルから独立して選択される１〜３個の基で任意に置換される４〜６員の複素環を形成する、項目２９〜３２のいずれか一項に記載の化合物、またはその互変異性体もしくは薬学的に許容される塩。
（項目３４）
Ｒ１がメチルである、項目３３に記載の化合物、またはその互変異性体もしくは薬学的に許容される塩。
（項目３５）
Ｙが、
【化１１５】
2015523996.tif 000072
式中、波線が分子の残りへの結合点を示す、項目２７に記載の化合物、またはその互変異性体もしくは薬学的に許容される塩。
（項目３６）
Ｙが（ＣＨ２）ｖ（Ｘ）であり、式中、ｖが０であり、Ｘがシクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルであり、各々が、１〜３個のＲ１０で任意に置換される、項目１〜２６のいずれか一項に記載の化合物、またはその互変異性体もしくはその薬学的に許容される塩。
（項目３７）
Ｙが、
【化１１６】
2015523996.tif 000073
であり、
１〜２個のハロで任意に置換され、式中、波線が分子の残りへの結合点を示す、項目３６に記載の化合物、またはその互変異性体もしくは薬学的に許容される塩。
（項目３８）
Ｙが、
【化１１７】
2015523996.tif 000074
からなる群から選択され、
式中、波線が分子の残りへの結合点を示す、項目３７に記載の化合物。
（項目３９）
Ｙが、
【化１１８】
2015523996.tif 000075
式中、波線が分子の残りへの結合点を示す、項目３６に記載の化合物。
（項目４０）
Ｙが、
【化１１９】
2015523996.tif 000076
式中、波線が分子の残りへの結合点を示す、項目３９に記載の化合物。
（項目４１）
（Ｒ）−５−（１−アミノ−４−メチル−１−オキソペンタン−２−イルアミノ）−３−（３−メチルイソチアゾール−５−イルアミノ）ピコリンアミド、
５−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−アミノ−３，３−ジフルオロシクロヘキシルアミノ）−３−（３−メチルイソチアゾール−５−イルアミノ）ピコリンアミド、
（Ｒ）−５−（１−アミノ−３−シクロプロピル−１−オキソプロパン−２−イルアミノ）−３−（３−メチルイソチアゾール−５−イルアミノ）ピコリンアミド、
５−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−アミノシクロヘキシルアミノ）−３−（３−メチルイソチアゾール−５−イルアミノ）ピコリンアミド、
（Ｒ）−５−（１−アミノ−１−オキソブタン−２−イルアミノ）−３−（３−メチルイソチアゾール−５−イルアミノ）ピコリンアミド、
３−（３−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）フェニルアミノ）−５−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−アミノシクロヘキシルアミノ）ピコリンアミド、
（Ｒ）−５−（１−アミノ−３−メチル−１−オキソブタン−２−イルアミノ）−３−（３−メチルイソチアゾール−５−イルアミノ）ピコリンアミド、
５−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−アミノシクロヘキシルアミノ）−３−（３−フェニルイソオキサゾール−５−イルアミノ）ピコリンアミド、
５−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−アミノ−３，３−ジフルオロシクロヘキシルアミノ）−３−（３−フェニルイソオキサゾール−５−イルアミノ）ピコリンアミド、
５−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−アミノシクロヘキシルアミノ）−３−（３−メチルイソオキサゾール−５−イルアミノ）ピコリンアミド、
（Ｒ）−５−（１−アミノ−４−メチル−１−オキソペンタン−２−イルアミノ）−３−（３−フェニルイソオキサゾール−５−イルアミノ）ピコリンアミド、
５−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−アミノシクロヘキシルアミノ）−３−（イソキノリン−６−イルアミノ）ピコリンアミド、
５−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−アミノシクロヘキシルアミノ）−３−（キノリン−３−イルアミノ）ピコリンアミド、
５−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−アミノシクロヘキシルアミノ）−３−（イソキノリン−７−イルアミノ）ピコリンアミド、
５−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−アミノシクロヘキシルアミノ）−３−（キノリン−７−イルアミノ）ピコリンアミド、
（Ｒ）−５−（１−アミノ−４−メチル−１−オキソペンタン−２−イルアミノ）−３−（キノリン−６−イルアミノ）ピコリンアミド、
（Ｒ）−５−（１−アミノ−４−メチル−１−オキソペンタン−２−イルアミノ）−３−（イソキノリン−６−イルアミノ）ピコリンアミド、
（Ｒ）−５−（１−アミノ−３−シクロヘキシル−１−オキソプロパン−２−イルアミノ）−３−（３−メチルイソチアゾール−５−イルアミノ）ピコリンアミド、
（Ｒ）−３−（３−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）フェニルアミノ）−５−（１−アミノ−４−メチル−１−オキソペンタン−２−イルアミノ）ピコリンアミド、
（Ｒ）−５−（１−アミノ−４−メチル−１−オキソペンタン−２−イルアミノ）−３−（キノリン−３−イルアミノ）ピコリンアミド、
（Ｒ）−５−（１−アミノ−４−メチル−１−オキソペンタン−２−イルアミノ）−３−（イソキノリン−７−イルアミノ）ピコリンアミド、
（Ｒ）−５−（１−アミノ−４−メチル−１−オキソペンタン−２−イルアミノ）−３−（キノリン−７−イルアミノ）ピコリンアミド、
５−（（３Ｒ，４Ｒ）−３−アミノテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）−３−（３−メチルイソチアゾール−５−イルアミノ）ピコリンアミド、
５−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−アミノシクロヘキシルアミノ）−３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イルアミノ）ピコリンアミド、
５−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−アミノシクロヘキシルアミノ）−３−（ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−３−イルアミノ）ピコリンアミド、
５−（（１Ｓ，４Ｓ）−４−アミノシクロヘキシルアミノ）−３−（３−メチルイソチアゾール−５−イルアミノ）ピコリンアミド、
５−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−アミノシクロヘキシルアミノ）−３−（イソチアゾール−４−イルアミノ）ピコリンアミド、
５−（１−カルバモイルシクロプロピルアミノ）−３−（３−メチルイソチアゾール−５−イルアミノ）ピコリンアミド、
（Ｒ）−５−（１−アミノ−３−メチル−１−オキソブタン−２−イルアミノ）−３−（３−エチルイソチアゾール−５−イルアミノ）ピコリンアミド、
５−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−アミノシクロヘキシルアミノ）−３−（３−シクロプロピルイソオキサゾール−５−イルアミノ）ピコリンアミド、
（Ｒ）−５−（１−アミノ−３−メチル−１−オキソブタン−２−イルアミノ）−３−（３−シクロプロピルイソオキサゾール−５−イルアミノ）ピコリンアミド、
５−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−アミノシクロヘキシルアミノ）−３−（３−イソプロピルイソオキサゾール−５−イルアミノ）ピコリンアミド、
５−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−アミノシクロヘキシルアミノ）−３−（３−エチルイソオキサゾール−５−イルアミノ）ピコリンアミド、
（Ｒ）−５−（１−アミノ−１−オキソブタン−２−イルアミノ）−３−（３−シクロプロピルイソチアゾール−５−イルアミノ）ピコリンアミド、
（Ｒ）−５−（１−アミノ−３，３−ジメチル−１−オキソブタン−２−イルアミノ）−３−（３−シクロプロピルイソチアゾール−５−イルアミノ）ピコリンアミド、
（Ｒ）−５−（１−アミノ−４，４−ジメチル−１−オキソペンタン−２−イルアミノ）−３−（８−フルオロキノリン−６−イルアミノ）ピコリンアミド、
（Ｒ）−５−（１−アミノ−４，４−ジメチル−１−オキソペンタン−２−イルアミノ）−３−（キノリン−７−イルアミノ）ピコリンアミド、
（Ｒ）−５−（２−アミノ−２−オキソ−１−フェニルエチルアミノ）−３−（３−メチルイソチアゾール−５−イルアミノ）ピコリンアミド、
（Ｒ）−５−（１−アミノ−１−オキソプロパン−２−イルアミノ）−３−（３−メチルイソチアゾール−５−イルアミノ）ピコリンアミド、
（Ｒ）−５−（１−アミノ−４，４，４−トリフルオロ−１−オキソブタン−２−イルアミノ）−３−（３−メチルイソチアゾール−５−イルアミノ）ピコリンアミド、
（Ｒ）−５−（１−アミノ−４−（メチルスルホニル）−１−オキソブタン−２−イルアミノ）−３−（３−メチルイソチアゾール−５−イルアミノ）ピコリンアミド、
（Ｒ）−５−（２−アミノ−１−シクロプロピル−２−オキソエチルアミノ）−３−（３−メチルイソチアゾール−５−イルアミノ）ピコリンアミド、
（Ｒ）−５−（１−アミノ−４−メチル−１−オキソペンタン−２−イルアミノ）−３−（３−（ピリジン−４−イル）イソオキサゾール−５−イルアミノ）ピコリンアミド、
（Ｒ）−５−（１−アミノ−３−メトキシ−１−オキソプロパン−２−イルアミノ）−３−（３−メチルイソチアゾール−５−イルアミノ）ピコリンアミド、
５−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−アミノシクロヘキシルアミノ）−３−（３−（ピリジン−４−イル）イソオキサゾール−５−イルアミノ）ピコリンアミド、
５−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−アミノシクロヘキシルアミノ）−３−（３−（ピリジン−３−イル）イソオキサゾール−５−イルアミノ）ピコリンアミド、
（Ｒ）−５−（１−アミノ−４，４，４−トリフルオロ−１−オキソブタン−２−イルアミノ）−３−（キノリン−７−イルアミノ）ピコリンアミド、
５−（（３Ｒ，４Ｒ）−３−アミノテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）−３−（３−（ピリジン−４−イル）イソオキサゾール−５−イルアミノ）ピコリンアミド、５−（（３Ｒ，４Ｒ）−３−アミノテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）−３−（３−（ピリジン−３−イル）イソオキサゾール−５−イルアミノ）ピコリンアミド、（Ｒ）−３−（１，５−ナフチリジン−３−イルアミノ）−５−（１−アミノ−１−オキソブタン−２−イルアミノ）ピコリンアミド、および
５−（（（１Ｒ，２Ｓ）−２−アミノシクロヘキシル）アミノ）−３−（（３−（オキサゾール−２−イル）フェニル）アミノ）ピコリンアミド、から選択される構造を有する、化合物、またはその互変異性体もしくは薬学的に許容される塩。
（項目４２）
項目４１に見られる構造を有する、式（Ｉａ）または式（Ｉｂ）の化合物、またはその互変異性体もしくは薬学的に許容される塩。
（項目４３）
項目４１に見られる構造を有する、式（ＩＩ）または式（ＩＩＩ）の化合物、またはその互変異性体もしくは薬学的に許容される塩。
（項目４４）
薬学的に許容される担体または希釈剤と組み合わせて、項目１〜４３のいずれかに記載の化合物、またはその互変異性体もしくはその薬学的に許容される塩を含む、組成物。
（項目４５）
ｓｙｋキナーゼ活性により少なくとも一部媒介されるｓｙｋもしくはＪＡＫキナーゼ、またはシグナル変換経路を阻害するための方法であって、項目１〜４３のいずれか一項に記載の化合物と細胞を接触させることを含む、方法。
（項目４６）
ｓｙｋキナーゼ活性により少なくとも一部媒介される状態または障害を治療するための方法であって、そのような治療を必要とする対象に、治療有効量の項目４２に記載の組成物を投与することを含む、方法。
（項目４７）
前記状態または障害が、心臓血管疾患、炎症性疾患、自己免疫疾患、および細胞増殖性障害からなる群から選択される、項目４６に記載の方法。
（項目４８）
前記心臓血管疾患が、再狭窄、血栓形成、免疫性血小板減少性紫斑病、ヘパリン起因性血小板減少症、拡張型心筋症、鎌状赤血球病、アテローム性動脈硬化症、心筋梗塞症、血管炎症、不安定狭心症、および急性冠症候群からなる群から選択され、
前記炎症性疾患が、アレルギー、喘息、リウマチ性関節炎、Ｂ細胞媒介性疾患、非ホジキンリンパ腫、抗リン脂質症候群、狼瘡、乾癬、多発性硬化症、および末期の腎疾患からなる群から選択され、
前記自己免疫疾患が、溶血性貧血、免疫性血小板減少性紫斑病、多発性硬化症、シェーグレン症候群、糖尿病、リウマチ性関節炎、狼瘡、および乾癬からなる群から選択され、
前記細胞増殖障害が、白血病、リンパ腫、骨髄増殖性障害、血液悪性腫瘍、および慢性特発性骨髄線維症である、項目４７に記載の方法。