【手続補正書】
【提出日】平成28年10月27日(2016.10.27)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｂ−Ｉの構造を有する化合物、その薬学的に許容可能な塩、Ｎ−オキシド、ラセミ化合物、または立体異性体であって、
【化１】
2016501223.tif 000001
Ｒ１はＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、−Ｃ１−Ｃ６アルキル−（置換または非置換のＣ３−Ｃ６シクロアルキル）、置換または非置換のアリール、置換または非置換のヘテロアリール、−Ｃ１−Ｃ６アルキル−（置換または非置換のアリール）、−Ｃ１−Ｃ６アルキル−（置換または非置換のヘテロアリール）であり、
Ｘ１がＮ−ＲＡから選択される場合、Ｘ２はＣ＝ＯまたはＣＲ２ｃＲ２ｄであり、Ｘ３はＣＲ２ａＲ２ｂであり、
あるいは、
Ｘ１がＳ、Ｓ（Ｏ）、およびＳ（Ｏ）２から選択される場合、Ｘ２はＣＲ２ｃＲ２ｄであり、Ｘ３はＣＲ２ａＲ２ｂであり、
あるいは、
Ｘ１がＯである場合、Ｘ２はＣＲ２ｃＲ２ｄとＮ−ＲＡから選択され、Ｘ３はＣＲ２ａＲ２ｂであり、
あるいは、
Ｘ１がＣＨ２である場合、Ｘ２は、Ｏ、Ｎ−ＲＡ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、およびＳ（Ｏ）２から選択され、Ｘ３はＣＲ２ａＲ２ｂであり、
あるいは、
Ｘ１はＣＲ２ｅＲ２ｆであり、Ｘ２はＣＲ２ｃＲ２ｄであり、Ｒ２ｅとＲ２ｃは一緒に単結合を形成し、Ｘ３はＣＲ２ａＲ２ｂであり、
あるいは、
Ｘ１とＸ３は両方ともＣＨ２であり、Ｘ２は、Ｃ＝Ｏ、Ｃ＝Ｃ（ＲＣ）２、またはＣ＝ＮＲＣであり、それぞれのＲＣは、Ｈ、−ＣＮ、−ＯＨ、アルコキシ、置換または非置換のＣ１−Ｃ６アルキル、置換または非置換のＣ３−Ｃ６シクロアルキル、置換または非置換のＣ２−Ｃ５ヘテロシクロアルキル、置換または非置換のアリール、置換または非置換のヘテロアリール、−Ｃ１−Ｃ６アルキル−（置換または非置換のＣ３−Ｃ６シクロアルキル）、−Ｃ１−Ｃ６アルキル−（置換または非置換のＣ２−Ｃ５ヘテロシクロアルキル）、−Ｃ１−Ｃ６アルキル−（置換または非置換のアリール）、あるいは、−Ｃ１−Ｃ６アルキル−（置換または非置換のヘテロアリール）から独立して選択され、
あるいは、
Ｘ１とＸ２は、ＣとＮから独立して選択され、縮合した、置換または非置換の、飽和したまたは部分的に飽和した３−１０員のシクロアルキル環、縮合した、置換または非置換の、飽和したまたは部分的に飽和した３−１０員のヘテロシクロアルキル環、縮合した、置換または非置換の５−１０員のアリール環、あるいは、縮合した、置換または非置換の５−１０員のヘテロアリール環のメンバーであり、Ｘ３はＣＲ２ａＲ２ｂであり、
あるいは、
Ｘ２とＸ３は、ＣとＮから独立して選択され、縮合した、置換または非置換の、飽和したまたは部分的に飽和した３−１０員のシクロアルキル環、縮合した、置換または非置換の、飽和したまたは部分的に飽和した３−１０員のヘテロシクロアルキル環、縮合した、置換または非置換の５−１０員のアリール環、あるいは、縮合した、置換または非置換の５−１０員のヘテロアリール環のメンバーであり、Ｘ１はＣＲ２ｅＲ２ｆであり、
ＲＡは、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−Ｃ６アルキル、置換または非置換のアリール、あるいは置換または非置換のヘテロアリールであり、
Ｗ１はＯ、Ｓ、Ｎ−ＲＡ、またはＣ（Ｒ８ａ）（Ｒ８ｂ）であり、
Ｗ２はＯ、Ｓ、Ｎ−ＲＡ、またはＣ（Ｒ８ｃ）（Ｒ８ｄ）であり、ただし、Ｗ１とＷ２は両方ともＯであるわけでなく、両方ともＳであるわけではないということを前提とし、
Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ２ｃ、Ｒ２ｄ  Ｒ２ｅ、およびＲ２ｆは、Ｈ、置換または非置換のＣ１−Ｃ６アルキル、置換または非置換のＣ１−Ｃ６ヘテロアルキル、置換または非置換のＣ３−Ｃ６シクロアルキル、置換または非置換のＣ２−Ｃ５ヘテロシクロアルキル、置換または非置換のアリール、置換または非置換のヘテロアリール、−Ｃ１−Ｃ６アルキル−（置換または非置換のＣ３−Ｃ６シクロアルキル）、−Ｃ１−Ｃ６アルキル−（置換または非置換のＣ２−Ｃ５ヘテロシクロアルキル）、−Ｃ１−Ｃ６アルキル−（置換または非置換のアリール）、−Ｃ１−Ｃ６アルキル−（置換または非置換のヘテロアリール）、および、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＢから独立して選択され、
ＲＢは、置換または非置換のＣ１−Ｃ６アルキル、置換または非置換のＣ３−Ｃ６シクロアルキル、置換または非置換のＣ２−Ｃ５ヘテロシクロアルキル、置換または非置換のアリール、置換または非置換のヘテロアリール、−Ｃ１−Ｃ６アルキル−（置換または非置換のＣ３−Ｃ６シクロアルキル）、−Ｃ１−Ｃ６アルキル−（置換または非置換のＣ２−Ｃ５ヘテロシクロアルキル）、−Ｃ１−Ｃ６アルキル−（置換または非置換のアリール）、−Ｃ１−Ｃ６アルキル−（置換または非置換のヘテロアリール）、あるいは、−ＮＲＤＲＥであり、
ＲＤとＲＥは、Ｈ、置換または非置換のＣ１−Ｃ６アルキル、置換または非置換のＣ３−Ｃ６シクロアルキル、置換または非置換のＣ２−Ｃ５ヘテロシクロアルキル、置換または非置換のアリール、置換または非置換のヘテロアリール、−Ｃ１−Ｃ６アルキル−（置換または非置換のＣ３−Ｃ６シクロアルキル）、−Ｃ１−Ｃ６アルキル−（置換または非置換のＣ２−Ｃ５ヘテロシクロアルキル）、−Ｃ１−Ｃ６アルキル−（置換または非置換のアリール）、あるいは、−Ｃ１−Ｃ６アルキル−（置換または非置換のヘテロアリール）から独立して選択され、
ｍは、０、１、または、２であり、
−Ｕ−は、−ＮＨＣ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＳ（＝Ｏ）２−、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨ（Ｃ＝Ｏ）Ｏ−、−Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＮＨ−、または、−ＮＨＳ（＝Ｏ）２ＮＨ−であり、
Ｒ３はＣ１−Ｃ３アルキルまたはＣ１−Ｃ３フルオロアルキルであり、
Ｒ４は、−ＮＨＲ５、−Ｎ（Ｒ５）２、−Ｎ＋（Ｒ５）３、または−ＯＲ５であり、
Ｒ５はそれぞれ、Ｈ、Ｃ１−Ｃ３アルキル、Ｃ１−Ｃ３ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ３ヘテロアルキル、および−Ｃ１−Ｃ３アルキル−（Ｃ３−Ｃ５シクロアルキル）から独立して選択され、
あるいは、
Ｒ３とＲ５は、それらが付いている原子と一緒に、置換または非置換の５−７員環を形成し、
あるいは、
Ｒ３はＵの窒素原子と結合して置換または非置換の５−７員環を形成し、
Ｒ６は、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ７、−ＮＨＳ（＝Ｏ）２Ｒ７、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＲ７；−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨＲ７、−ＮＨＳ（＝Ｏ）２ＮＨＲ７、−（Ｃ１−Ｃ３アルキル）−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ７、−（Ｃ１−Ｃ３アルキル）−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ５、−（Ｃ１−Ｃ３アルキル）−ＮＨＳ（＝Ｏ）２Ｒ７、−（Ｃ１−Ｃ３アルキル）−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＲ７；−（Ｃ１−Ｃ３アルキル）−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨＲ７、−（Ｃ１−Ｃ３アルキル）−ＮＨＳ（＝Ｏ）２ＮＨＲ７、置換または非置換のＣ２−Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、あるいは置換または非置換のヘテロアリールであり、
Ｒ７はそれぞれ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、置換または非置換のＣ３−Ｃ１０シクロアルキル、置換または非置換のＣ２−Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、置換または非置換のアリール、置換または非置換のヘテロアリール、−Ｃ１−Ｃ６アルキル−（置換または非置換のＣ３−Ｃ１０シクロアルキル）、−Ｃ１−Ｃ６アルキル−（置換または非置換のＣ２−Ｃ１０ヘテロシクロアルキル）、−Ｃ１−Ｃ６アルキル−（置換または非置換のアリール）、−Ｃ１−Ｃ６アルキル−（置換または非置換のヘテロアリール）、−（ＣＨ２）ｐ−ＣＨ（置換または非置換のアリール）２、−（ＣＨ２）ｐ−ＣＨ（置換または非置換のヘテロアリール）２、−（ＣＨ２）ｐ−ＣＨ（置換または非置換のアリール）（置換または非置換のヘテロアリール）、−（置換または非置換のアリール）−（置換または非置換のアリール）、−（置換または非置換のアリール）−（置換または非置換のヘテロアリール）、−（置換または非置換のヘテロアリール）−（置換または非置換のアリール）、あるいは、−（置換または非置換のヘテロアリール）−（置換または非置換のヘテロアリール）から独立して選択され、
ｐは、０、１、または、２であり、
Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃ、およびＲ８ｄは、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６フルオロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、および置換または非置換のアリールから独立して選択され、
あるいは、
Ｒ８ａとＲ８ｄは上に定義された通りであり、Ｒ８ｂとＲ８ｃは一緒に単結合を形成し、
あるいは、
Ｒ８ａとＲ８ｄは上に定義された通りであり、Ｒ８ｂとＲ８ｃはそれらが付いている原子と一緒に、Ｓ、Ｏ、およびＮから選択された１−３のヘテロ原子を含む、置換または非置換の縮合５−７員の飽和したまたは部分的に飽和した炭素環または複素環、置換または非置換の縮合した５−１０員アリール環、あるいは、Ｓ、Ｏ、およびＮから選択された１−３のヘテロ原子を含む、置換または非置換の縮合した５−１０員のヘテロアリール環を形成し、
あるいは、
Ｒ８ｃとＲ８ｄは上に定義された通りであり、Ｒ８ａとＲ８ｂはそれらが付いている原子と一緒に、Ｓ、Ｏ、およびＮから選択された１−３のヘテロ原子を含む、置換または非置換の、飽和したまたは部分的に飽和した３−７員のスピロ環またはヘテロスピロ環を形成し、
あるいは、
Ｒ８ａとＲ８ｂは上に定義された通りであり、Ｒ８ｃとＲ８ｄはそれらが付いている原子と一緒に、Ｓ、Ｏ、およびＮから選択された１−３のヘテロ原子を含む、置換または非置換の、飽和したまたは部分的に飽和した３−７員のスピロ環またはヘテロスピロ環を形成し、それぞれの置換されたアルキル、ヘテロアルキル、縮合環、スピロ環、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールは、１−３のＲ９で置換され、および、
Ｒ９はそれぞれ、ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＨ、（Ｃ＝Ｏ）、ＣＮ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４フルオロアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４フルオロアルコキシ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−Ｃ３アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）２ＣＨ３、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−ＯＨ、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−ＮＨ２；−Ｏ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−ＮＨ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、および−Ｏ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｎ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２から独立して選択され、あるいは、２つのＲ９はそれらが付いている原子と一緒に、ハロゲン、−ＯＨ、またはＣ１−Ｃ３アルキルで置換されたまたは置換されていないメチレンジオキシまたはエチレンジオキシの環を形成する、式Ｂ−Ｉの構造を有する化合物、その薬学的に許容可能な塩、Ｎ−オキシド、ラセミ化合物、または立体異性体。
【請求項２】
式Ｂ−ＩＩＩ−１の構造を有し、
【化２】
2016501223.tif 000002
式中、
−Ｕ−は、−ＮＨＣ（＝Ｏ）−、または−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−であり、
Ｒ３はＣ１−Ｃ３アルキルであり、
Ｒ４は、−ＮＨＲ５、−Ｎ（Ｒ５）２、または−Ｎ＋（Ｒ５）３であり、
Ｒ５はそれぞれ、Ｈ、Ｃ１−Ｃ３アルキル、および−Ｃ１−Ｃ３アルキル−（Ｃ３−Ｃ５シクロアルキル）から独立して選択され、および
Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ２ｃ、Ｒ２ｄ  Ｒ２ｅ、およびＲ２ｆは、独立してＨまたはＣ１−Ｃ３アルキルである、請求項１に記載の化合物、あるいはその薬学的に許容可能な塩、Ｎ−オキシド、ラセミ化合物、または立体異性体。
【請求項３】
【化３】
2016501223.tif 000003
は、
【化４】
2016501223.tif 000004
である、請求項１または２に記載の化合物、あるいはその薬学的に許容可能な塩、Ｎ−オキシド、ラセミ化合物、または立体異性体。
【請求項４】
【化５】
2016501223.tif 000005
は、
【化６】
2016501223.tif 000006
である、請求項１乃至３のいずれか１つに記載の化合物、あるいはその薬学的に許容可能な塩、Ｎ−オキシド、ラセミ化合物、または立体異性体。
【請求項５】
式Ｂ−Ｖ−２、式Ｂ−ＶＩ−２、または式Ｂ−ＶＩＩ−２の構造を有する、請求項１乃至４のいずれか１つに記載の化合物、あるいはその薬学的に許容可能な塩、Ｎ−オキシド、ラセミ化合物、または立体異性体。
【化７】
2016501223.tif 000007
【請求項６】
式Ｂ−ＸＩ−１の構造を有し、
【化８】
2016501223.tif 000008
式中、環Ａは、縮合した、置換または非置換の、飽和したまたは部分的に飽和した３−１０員のシクロアルキル環、置換または非置換の、飽和したまたは部分的に飽和した３−１０員のヘテロシクロアルキル環、置換または非置換の５−１０員のアリール環、あるいは、置換または非置換の５−１０員のヘテロアリール環である、請求項１乃至４のいずれか１つに記載の化合物、あるいはその薬学的に許容可能な塩、Ｎ−オキシド、ラセミ化合物、または立体異性体。
【請求項７】
式Ｂ−ＸＩＩの構造を有し、
【化９】
2016501223.tif 000009
Ｒ８ａとＲ８ｂがＨおよびＣ１−Ｃ３アルキルから独立して選択され
Ｘ１はＯ、Ｓ、またはＳ（Ｏ）２であり、Ｘ２はＣＨ２であり、
あるいは、Ｘ１はＮ−ＲＡであり、Ｘ２はＣ＝ＯまたはＣＨ２であり、
あるいは、Ｘ１とＸ２はＣであり、縮合した、置換または非置換の５−１０員のアリール環、もしくは、縮合した、置換または非置換の５−１０員のヘテロアリール環のメンバーであり、
ＲＡは、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、または−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−Ｃ６アルキルである、請求項１乃至４のいずれか１つに記載の化合物、あるいはその薬学的に許容可能な塩、Ｎ−オキシド、ラセミ化合物、または立体異性体。
【請求項８】
式Ｂ−ＸＶＩ−１、式Ｂ−ＸＶＩ−２、式Ｂ−ＸＶＩ−３、または式Ｂ−ＸＶＩ−４の構造を有する、請求項１乃至４のいずれか１つに記載の化合物、あるいはその薬学的に許容可能な塩、Ｎ−オキシド、ラセミ化合物、または立体異性体。
【化１０】
2016501223.tif 000010
【請求項９】
Ｒ１がＨまたはメチルであり、Ｒ６が、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ７である、請求項１乃至８のいずれか１つに記載の化合物、あるいはその薬学的に許容可能な塩、Ｎ−オキシド、ラセミ化合物、または立体異性体。
【請求項１０】
式Ｂ−Ｉの化合物が、式Ｂ−ＸＸＩＩの構造を有する化合物、あるいはその薬学的に許容可能な塩、Ｎ−オキシド、ラセミ化合物、または立体異性体を有し、
【化１１】
2016501223.tif 000011
式中、
Ｗ２はＯ、Ｓ、またはＣ（Ｒ８ｃ）（Ｒ８ｄ）であり、
Ｒ１はＨまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり、
Ｘ１は、Ｏ、Ｎ−ＲＡ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、またはＳ（Ｏ）２であり、
ＲＡは、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−Ｃ６アルキル、置換または非置換のアリール、あるいは置換または非置換のヘテロアリールであり、
Ｒ２ａとＲ２ｂは、Ｈ、置換または非置換のＣ１−Ｃ６アルキル、および−Ｃ（＝Ｏ）ＲＢから独立して選択され、
ＲＢは、置換または非置換のＣ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ１−Ｃ６アルキル−（置換または非置換のＣ３−Ｃ６シクロアルキル）、−Ｃ１−Ｃ６アルキル−（置換または非置換のＣ２−Ｃ５ヘテロシクロアルキル）、−Ｃ１−Ｃ６アルキル−（置換または非置換のアリール）、−Ｃ１−Ｃ６アルキル−（置換または非置換のヘテロアリール）、あるいは、−ＮＲＤＲＥであり、
ＲＤとＲＥは、Ｈ、置換または非置換のＣ１−Ｃ６アルキル、置換または非置換のＣ３−Ｃ６シクロアルキル、置換または非置換のＣ２−Ｃ５ヘテロシクロアルキル、置換または非置換のアリール、置換または非置換のヘテロアリール、−Ｃ１−Ｃ６アルキル−（置換または非置換のＣ３−Ｃ６シクロアルキル）、−Ｃ１−Ｃ６アルキル−（置換または非置換のＣ２−Ｃ５ヘテロシクロアルキル）、−Ｃ１−Ｃ６アルキル−（置換または非置換のアリール）、あるいは、−Ｃ１−Ｃ６アルキル−（置換または非置換のヘテロアリール）から独立して選択され、
Ｒ３はＣ１−Ｃ３アルキルまたはＣ１−Ｃ３フルオロアルキルであり、
Ｒ５はそれぞれ、Ｈ、Ｃ１−Ｃ３アルキル、Ｃ１−Ｃ３ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ３ヘテロアルキル、および−Ｃ１−Ｃ３アルキル−（Ｃ３−Ｃ５シクロアルキル）から独立して選択され、
Ｒ７はそれぞれ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、置換または非置換のＣ３−Ｃ１０シクロアルキル、置換または非置換のＣ２−Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、置換または非置換のアリール、置換または非置換のヘテロアリール、−Ｃ１−Ｃ６アルキル−（置換または非置換のＣ３−Ｃ１０シクロアルキル）、−Ｃ１−Ｃ６アルキル−（置換または非置換のＣ２−Ｃ１０ヘテロシクロアルキル）、−Ｃ１−Ｃ６アルキル−（置換または非置換のアリール）、−Ｃ１−Ｃ６アルキル−（置換または非置換のヘテロアリール）、−（ＣＨ２）ｐ−ＣＨ（置換または非置換のアリール）２、−（ＣＨ２）ｐ−ＣＨ（置換または非置換のヘテロアリール）２、−（ＣＨ２）ｐ−ＣＨ（置換または非置換のアリール）（置換または非置換のヘテロアリール）、−（置換または非置換のアリール）−（置換または非置換のアリール）、−（置換または非置換のアリール）−（置換または非置換のヘテロアリール）、−（置換または非置換のヘテロアリール）−（置換または非置換のアリール）、−（置換または非置換のヘテロアリール）−（置換または非置換のヘテロアリール）から独立して選択され、
ｐは、０、１、または、２であり、
Ｒ８ａとＲ８ｂは、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、およびＣ１−Ｃ６フルオロアルキルから独立して選択され、
Ｒ８ｃとＲ８ｄは、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、およびＣ１−Ｃ６フルオロアルキルから独立して選択され、
それぞれの置換されたアルキル、ヘテロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールは、１−３のＲ９で置換され、および、
Ｒ９はそれぞれ、ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＨ、（Ｃ＝Ｏ）、ＣＮ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４フルオロアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４フルオロアルコキシ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−Ｃ３アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）２ＣＨ３、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−ＯＨ、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−ＮＨ２；−Ｏ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−ＮＨ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、および−Ｏ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｎ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２から独立して選択され、あるいは、２つのＲ９はそれらが付いている原子と一緒に、ハロゲン、−ＯＨ、またはＣ１−Ｃ３アルキルで置換されたまたは置換されていないメチレンジオキシまたはエチレンジオキシの環を形成する、請求項１に記載の化合物、あるいはその薬学的に許容可能な塩、Ｎ−オキシド、ラセミ化合物、または立体異性体。
【請求項１１】
Ｗ２はＣ（Ｒ８ｃ）（Ｒ８ｄ）であり、
Ｒ１はＨであり、
Ｒ２ａとＲ２ｂは、ＨとＣ１−Ｃ３アルキルから独立して選択され、
【化１２】
2016501223.tif 000012
は、
【化１３】
2016501223.tif 000013
であり、
Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃ、Ｒ８ｄはＨおよびＣ１−Ｃ３アルキルから独立して選択され、
Ｒ７が以下から選択される、請求項１０に記載の化合物、あるいはその薬学的に許容可能な塩、Ｎ−オキシド、ラセミ化合物、または立体異性体。
【化１４】
2016501223.tif 000014
【請求項１２】
化合物が以下の構造の１つ、あるいはその薬学的に許容可能な塩、Ｎ−オキシド、ラセミ化合物、または立体異性体を有する、請求項１に記載の化合物、あるいはその薬学的に許容可能な塩、Ｎ−オキシド、ラセミ化合物、または立体異性体。
【化１５】
2016501223.tif 000015
【化１６】
2016501223.tif 000016
【化１７】
2016501223.tif 000017
【請求項１３】
請求項１乃至１２のいずれか１つに記載の化合物、あるいはその薬学的に許容可能な塩、Ｎ−オキシド、ラセミ化合物、または立体異性体、および、薬学的に許容可能な担体を含む医薬組成物。
【請求項１４】
個体における過剰増殖性障害または癌の処置における、請求項１乃至１２のいずれか１つに記載の化合物、あるいはその薬学的に許容可能な塩、Ｎ−オキシド、ラセミ化合物、または立体異性体の使用。
【請求項１５】
個体におけるアポトーシス阻害タンパク質（ＩＡＰ）の活性の阻害における、または個体における細胞においてアポトーシスを誘発するための、請求項１乃至１２のいずれか１つに記載の化合物、あるいはその薬学的に許容可能な塩、Ｎ−オキシド、ラセミ化合物、または立体異性体の使用。