【手続補正書】
【提出日】平成28年2月19日(2016.2.19)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ
【化６４】
2015509983.tif 000001
（式中、
Ｒ１およびＲ７のそれぞれは独立して、Ｈ、ハロゲン、ＯＲａ、（Ｃ１〜Ｃ８）ハロアルキル、（Ｃ３〜Ｃ８）ハロシクロアルキル、ＣＮ、Ｎ３、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ８）置換アルキル、（Ｃ３〜Ｃ８）置換シクロアルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ８）置換アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルキニル、または（Ｃ２〜Ｃ８）置換アルキニルであり、
ここで、前記置換基は、−Ｘ、−Ｒｂ、−ＯＨ、＝Ｏ、−ＯＲｂ、−ＳＲｂ、−Ｓ−、−ＮＲｂ２、−Ｎ＋Ｒｂ３、＝ＮＲｂ、−ＣＸ３、−ＣＮ、−ＯＣＮ、−ＳＣＮ、−Ｎ＝Ｃ＝Ｏ、−ＮＣＳ、−ＮＯ、−ＮＯ２、＝Ｎ２、−Ｎ３、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＲｂ２、−Ｓ（＝Ｏ）２−、−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ、−ＯＳ（＝Ｏ）２ＯＲｂ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｂ２、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＲｂ）２、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲｂ）２、−Ｐ（＝Ｏ）（Ｏ−）２、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＨ）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲｂ）（Ｏ−）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｘ、−Ｃ（Ｓ）Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｓ）ＯＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＳＲｂ、−Ｃ（Ｓ）ＳＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｂ２、−Ｃ（Ｓ）ＮＲｂ２、−Ｃ（＝ＮＲｂ）ＮＲｂ２からなる群から選択され、各Ｘは独立して、ハロゲン：Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、またはＩであり、各Ｒｂは独立して、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、または複素環であり、
Ｒ２は、ＯＲａであり、
Ｒ３は、ハロゲンまたはＮ３であり、
各Ｒａは独立して、Ｈ、アリール、アリールアルキル、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、または（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキルであり、
Ｒ４およびＲ５のそれぞれは独立して、Ｈ、＝Ｏ、ＯＲａ、Ｎ（Ｒａ）２、Ｎ３、ＣＮ、Ｓ（Ｏ）ｎＲａ、ハロゲン、または（Ｃ１〜Ｃ８）ハロアルキルであり、
各ｎは、０、１、または２であり、
Ｒ６は、Ｈ、アリール、アリールアルキル、または
【化６５】
2015509983.tif 000002
であり、
式中、Ｗ１およびＷ２はそれぞれ独立して、ＯＲａまたは式Ｉａ
【化６６】
2015509983.tif 000003
の基であり、
式中、各Ｙは独立して、結合またはＯであり、
Ｍ２は、０、１、または２であり、
各Ｒｘは、Ｈ、ハロゲン、またはＯＨである）
の化合物、または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、もしくはエステル。
【請求項２】
式ＩＩ
【化６７】
2015509983.tif 000004
によって表される、請求項１に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、もしくはエステル。
【請求項３】
Ｒ１がＨである、請求項２に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、もしくはエステル。
【請求項４】
以下の
【化６８】
2015509983.tif 000005
からなる群から選択される、請求項３に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、もしくはエステル。
【請求項５】
Ｒ１が、Ｈ、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＨ＝ＣＨ２、Ｃ≡ＣＨ、ＣＮ、ＣＨ２ＣＨ＝ＣＨ２、Ｎ３、ＣＨ３、またはＣＨ２ＣＨ３である、請求項１に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、もしくはエステル。
【請求項６】
Ｒ１がＨである、請求項５に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、もしくはエステル。
【請求項７】
Ｒ２がＯＨまたはＯ−ベンジルである、請求項１に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、もしくはエステル。
【請求項８】
Ｒ２がＯＨである、請求項７に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、もしくはエステル。
【請求項９】
Ｒ３がＦまたはＮ３である、請求項１に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、もしくはエステル。
【請求項１０】
Ｒ３がＦである、請求項９に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、もしくはエステル。
【請求項１１】
Ｒ４がＮＨ２であり、Ｒ５が、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｎ３、ＣＮ、ＣＦ３、ＮＨ２、ＳＭｅ、またはＳＯ２Ｍｅである、請求項１に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、もしくはエステル。
【請求項１２】
Ｒ５がＮＨ２であり、Ｒ４が、＝Ｏ、ＯＨ、ＯＭｅ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ２、ＮＨＭｅ、ＮＨｃＰｒ、またはＳＭｅである、請求項１に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、もしくはエステル。
【請求項１３】
Ｒ４およびＲ５のそれぞれが独立して、Ｈ、ＮＨ２、＝Ｏ、ＮＨＭｅ、ＮＨｃＰｒ、ＯＨ、ＯＭｅ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＳＭｅ、Ｆ、Ｎ３、ＣＮ、ＣＦ３、およびＳＯ２Ｍｅからなる群から選択される、請求項１に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、もしくはエステル。
【請求項１４】
Ｒ５が、ＨまたはＮＨ２である、請求項１３に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、もしくはエステル。
【請求項１５】
Ｒ４が、＝ＯまたはＮＨ２である、請求項１３に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、もしくはエステル。
【請求項１６】
Ｒ６が、Ｈ、ベンジル、または
【化６９】
2015509983.tif 000006
であり、
式中、Ｗ２はＯＨであり、Ｗ１は、式Ｉａ
【化７０】
2015509983.tif 000007
の基であり、
式中、
ＹはＯであり、
Ｍ２は２であり、
各ＲｘはＨである、請求項１に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、もしくはエステル。
【請求項１７】
Ｒ６がＨである、請求項１６に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、もしくはエステル。
【請求項１８】
Ｒ７が、ＨまたはＯＨである、請求項１に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、もしくはエステル。
【請求項１９】
Ｒ７がＨである、請求項１８に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、もしくはエステル。
【請求項２０】
Ｒ１がＨであり、Ｒ２がＯＨであり、Ｒ３がＦである、請求項１に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、もしくはエステル。
【請求項２１】
Ｒ４およびＲ５が、ＮＨ２、Ｈ、または＝Ｏであり、Ｒ６およびＲ７が水素である、請求項２０に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、もしくはエステル。
【請求項２２】
Ｒ１がＨであり、Ｒ２が、Ｏ−ベンジルまたはＯＨであり、Ｒ３がＦであり、Ｒ４が、ＳＭｅ、ＮＨ２、または＝Ｏであり、Ｒ５が、ＳＭｅ、ＳＯ２Ｍｅ、Ｈ、またはＮＨ２であり、Ｒ６が、ベンジルまたは
【化７１】
2015509983.tif 000008
であり、
式中、Ｗ２がＯＨであり、Ｗ１が式Ｉａ
【化７２】
2015509983.tif 000009
の基であり、
式中、
ＹはＯであり、
Ｍ２は２であり、
各ＲｘはＨであり、Ｒ７は、ＨまたはＯＨである、請求項１に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、もしくはエステル。
【請求項２３】
以下の
【化７３−１】
2015509983.tif 000010
【化７３−２】
2015509983.tif 000011
である、請求項１に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、もしくはエステル。
【請求項２４】
以下の
【化７４−１】
2015509983.tif 000012
【化７４−２】
2015509983.tif 000013
【化７４−３】
2015509983.tif 000014
である、請求項１に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、もしくはエステル。
【請求項２５】
治療上有効な量の、請求項１に記載の化合物と、
薬学的に許容される担体または添加剤と
を含む、医薬組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１４
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１４】
本発明の別の実施形態では、式Ｉ、ＩＩ、もしくはＩＩＩの化合物および／または少なくとも１種の追加の治療剤は、吸入によって投与される。
本発明の実施形態において、例えば以下の項目が提供される。
（項目１）
式Ｉ
【化６４】
2015509983.tif 000015
（式中、
Ｒ１およびＲ７のそれぞれは独立して、Ｈ、ハロゲン、ＯＲａ、（Ｃ１〜Ｃ８）ハロアルキル、ＣＮ、Ｎ３、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ８）置換アルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ８）置換アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルキニル、または（Ｃ２〜Ｃ８）置換アルキニルであり、
ここで、前記置換基は、−Ｘ、−Ｒｂ、−ＯＨ、＝Ｏ、−ＯＲｂ、−ＳＲｂ、−Ｓ−、−ＮＲｂ２、−Ｎ＋Ｒｂ３、＝ＮＲｂ、−ＣＸ３、−ＣＮ、−ＯＣＮ、−ＳＣＮ、−Ｎ＝Ｃ＝Ｏ、−ＮＣＳ、−ＮＯ、−ＮＯ２、＝Ｎ２、−Ｎ３、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＲｂ２、−Ｓ（＝Ｏ）２−、−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ、−ＯＳ（＝Ｏ）２ＯＲｂ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｂ２、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＲｂ）２、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲｂ）２、−Ｐ（＝Ｏ）（Ｏ−）２、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＨ）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲｂ）（Ｏ−）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｘ、−Ｃ（Ｓ）Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｓ）ＯＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＳＲｂ、−Ｃ（Ｓ）ＳＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｂ２、−Ｃ（Ｓ）ＮＲｂ２、−Ｃ（＝ＮＲｂ）ＮＲｂ２からなる群から選択され、各Ｘは独立して、ハロゲン：Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、またはＩであり、各Ｒｂは独立して、Ｈ、アルキル、アリール、アリールアルキル、複素環、または保護基もしくはプロドラッグ部分であり、
Ｒ２は、ＯＲａであり、
Ｒ３は、ハロゲンまたはＮ３であり、
各Ｒａは独立して、Ｈ、アリール、アリールアルキル、または（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルであり、
Ｒ４およびＲ５のそれぞれは独立して、Ｈ、＝Ｏ、ＯＲａ、Ｎ（Ｒａ）２、Ｎ３、ＣＮ、Ｓ（Ｏ）ｎＲａ、ハロゲン、または（Ｃ１〜Ｃ８）ハロアルキルであり、
各ｎは、０、１、または２であり、
Ｒ６は、Ｈ、アリール、アリールアルキル、または
【化６５】
2015509983.tif 000016
であり、
式中、Ｗ１およびＷ２はそれぞれ独立して、ＯＲａまたは式Ｉａ
【化６６】
2015509983.tif 000017
の基であり、
式中、各Ｙは独立して、結合またはＯであり、
Ｍ２は、０、１、または２であり、
各Ｒｘは、Ｈ、ハロゲン、またはＯＨである）
の化合物、または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、もしくはエステル。
（項目２）
式ＩＩ
【化６７】
2015509983.tif 000018
によって表される、項目１に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、もしくはエステル。
（項目３）
Ｒ１がＨである、項目２に記載の化合物。
（項目４）
以下の
【化６８】
2015509983.tif 000019
からなる群から選択される、項目３に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、もしくはエステル。
（項目５）
Ｒ１が、Ｈ、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＨ＝ＣＨ２、Ｃ≡ＣＨ、ＣＮ、ＣＨ２ＣＨ＝ＣＨ２、Ｎ３、ＣＨ３、またはＣＨ２ＣＨ３である、項目１に記載の化合物。
（項目６）
Ｒ１がＨである、項目５に記載の化合物。
（項目７）
Ｒ２がＯＨまたはＯ−ベンジルである、項目１に記載の化合物。
（項目８）
Ｒ２がＯＨである、項目７に記載の化合物。
（項目９）
Ｒ３がＦまたはＮ３である、項目１に記載の化合物。
（項目１０）
Ｒ３がＦである、項目９に記載の化合物。
（項目１１）
Ｒ４がＮＨ２であり、Ｒ５が、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｎ３、ＣＮ、ＣＦ３、ＮＨ２、ＳＭｅ、またはＳＯ２Ｍｅである、項目１に記載の化合物。
（項目１２）
Ｒ５がＮＨ２であり、Ｒ４が、＝Ｏ、ＯＨ、ＯＭｅ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ２、ＮＨＭｅ、ＮＨｃＰｒ、またはＳＭｅである、項目１に記載の化合物。
（項目１３）
Ｒ４およびＲ５のそれぞれが独立して、Ｈ、ＮＨ２、＝Ｏ、ＮＨＭｅ、ＮＨｃＰｒ、ＯＨ、ＯＭｅ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＳＭｅ、Ｆ、Ｎ３、ＣＮ、ＣＦ３、およびＳＯ２Ｍｅからなる群から選択される、項目１に記載の化合物。
（項目１４）
Ｒ５が、ＨまたはＮＨ２である、項目１３に記載の化合物。
（項目１５）
Ｒ４が、＝ＯまたはＮＨ２である、項目１３に記載の化合物。
（項目１６）
Ｒ６が、Ｈ、ベンジル、または
【化６９】
2015509983.tif 000020
であり、
式中、Ｗ２はＯＨであり、Ｗ１は、式Ｉａ
【化７０】
2015509983.tif 000021
の基であり、
式中、
ＹはＯであり、
Ｍ２は２であり、
各ＲｘはＨである、項目１に記載の化合物。
（項目１７）
Ｒ６がＨである、項目１６に記載の化合物。
（項目１８）
Ｒ７が、ＨまたはＯＨである、項目１に記載の化合物。
（項目１９）
Ｒ７がＨである、項目１８に記載の化合物。
（項目２０）
Ｒ１がＨであり、Ｒ２がＯＨであり、Ｒ３がＦである、項目１に記載の化合物。
（項目２１）
Ｒ４およびＲ５が、ＮＨ２、Ｈ、または＝Ｏであり、Ｒ６およびＲ７が水素である、項目２０に記載の化合物。
（項目２２）
Ｒ１がＨであり、Ｒ２が、Ｏ−ベンジルまたはＯＨであり、Ｒ３がＦであり、Ｒ４が、ＳＭｅ、ＮＨ２、または＝Ｏであり、Ｒ５が、ＳＭｅ、ＳＯ２Ｍｅ、Ｈ、またはＮＨ２であり、Ｒ６が、ベンジルまたは
【化７１】
2015509983.tif 000022
であり、
式中、Ｗ２がＯＨであり、Ｗ１が式Ｉａ
【化７２】
2015509983.tif 000023
の基であり、
式中、
ＹはＯであり、
Ｍ２は２であり、
各ＲｘはＨであり、Ｒ７は、ＨまたはＯＨである、項目１に記載の化合物。
（項目２３）
以下の
【化７３−１】
2015509983.tif 000024
【化７３−２】
2015509983.tif 000025
である、項目１に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、もしくはエステル。
（項目２４）
以下の
【化７４−１】
2015509983.tif 000026
【化７４−２】
2015509983.tif 000027
【化７４−３】
2015509983.tif 000028
である、項目１に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、もしくはエステル。
（項目２５）
治療上有効な量の、項目１に記載の化合物と、
薬学的に許容される担体または添加剤と
を含む、医薬組成物。
（項目２６）
少なくとも１種の追加の治療剤をさらに含む、項目２５に記載の医薬組成物。
（項目２７）
前記少なくとも１種の追加の治療剤が、コルチコステロイド、抗炎症性シグナル伝達モジュレーター、β２−アドレナリン受容体アゴニスト気管支拡張剤、抗コリン作動剤、粘液溶解剤、高張食塩水、炎症誘発性細胞の感染部位への移行を阻害する剤、およびこれらの混合物からなる群から選択される、項目２６に記載の医薬組成物。
（項目２８）
前記少なくとも１種の追加の治療剤が、ウイルス性赤血球凝集素阻害剤、ウイルス性ノイラミダーゼ阻害剤、Ｍ２イオンチャネル阻害剤、Ｏｒｔｈｏｍｙｘｏｖｉｒｉｄａｅ  ＲＮＡ依存性ＲＮＡポリメラーゼ阻害剤、またはシアリダーゼである、項目２７に記載の医薬組成物。
（項目２９）
前記少なくとも１種の追加の治療剤が、インターフェロン、リバビリン、オセルタミビル、ザナミビル、ラニナミビル、ペラミビル、アマンタジン、リマンタジン、ＣＳ−８９５８、ファビピラビル、ＡＶＩ−７１００、α−１プロテアーゼ阻害剤、またはＤＡＳ１８１である、項目２７に記載の医薬組成物。
（項目３０）
Ｏｒｔｈｏｍｙｘｏｖｉｒｉｄａｅ感染の処置を必要とする哺乳動物のＯｒｔｈｏｍｙｘｏｖｉｒｉｄａｅ感染を処置するための方法であって、治療上有効な量の式Ｉ
【化７５】
2015509983.tif 000029
（式中、
Ｒ１およびＲ７のそれぞれは独立して、Ｈ、ハロゲン、ＯＲａ、（Ｃ１〜Ｃ８）ハロアルキル、ＣＮ、Ｎ３、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ８）置換アルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ８）置換アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルキニル、または（Ｃ２〜Ｃ８）置換アルキニルであり、
ここで、前記置換基は、−Ｘ、−Ｒｂ、−ＯＨ、＝Ｏ、−ＯＲｂ、−ＳＲｂ、−Ｓ−、−ＮＲｂ２、−Ｎ＋Ｒｂ３、＝ＮＲｂ、−ＣＸ３、−ＣＮ、−ＯＣＮ、−ＳＣＮ、−Ｎ＝Ｃ＝Ｏ、−ＮＣＳ、−ＮＯ、−ＮＯ２、＝Ｎ２、−Ｎ３、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＲｂ２、−Ｓ（＝Ｏ）２−、−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ、−ＯＳ（＝Ｏ）２ＯＲｂ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｂ２、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＲｂ）２、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲｂ）２、−Ｐ（＝Ｏ）（Ｏ−）２、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＨ）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲｂ）（Ｏ−）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｘ、−Ｃ（Ｓ）Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｓ）ＯＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＳＲｂ、−Ｃ（Ｓ）ＳＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｂ２、−Ｃ（Ｓ）ＮＲｂ２、−Ｃ（＝ＮＲｂ）ＮＲｂ２からなる群から選択され、各Ｘは独立して、ハロゲン：Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、またはＩであり、各Ｒｂは独立して、Ｈ、アルキル、アリール、アリールアルキル、複素環、または保護基もしくはプロドラッグ部分であり、
Ｒ２は、ＯＲａであり、
Ｒ３は、ハロゲンまたはＮ３であり、
各Ｒａは独立して、Ｈ、アリールアルキル、アリール、または（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルであり、
Ｒ４およびＲ５のそれぞれは独立して、Ｈ、＝Ｏ、ＯＲａ、Ｎ（Ｒａ）２、Ｎ３、ＣＮ、Ｓ（Ｏ）ｎＲａ、ハロゲン、または（Ｃ１〜Ｃ８）ハロアルキルであり、
各ｎは、０、１、または２であり、
Ｒ６は、Ｈ、アリール、アリールアルキル、または
【化７６】
2015509983.tif 000030
であり、
式中、Ｗ１およびＷ２はそれぞれ独立して、ＯＲａまたは式Ｉａ
【化７７】
2015509983.tif 000031
の基であり、
式中、各Ｙは独立して、結合またはＯであり、
Ｍ２は、０、１、または２であり、
各Ｒｘは、Ｈ、ハロゲン、またはＯＨである）
の化合物、または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、もしくはエステルを投与するステップを含む方法。
（項目３１）
前記式Ｉの化合物が、式ＩＩ
【化７８】
2015509983.tif 000032
によって表されるものであるか、または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、もしくはエステルである、項目３０に記載の方法。
（項目３２）
Ｒ１がＨである、項目３１に記載の方法。
（項目３３）
Ｒ１が、Ｈ、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＨ＝ＣＨ２、Ｃ≡ＣＨ、ＣＮ、ＣＨ２ＣＨ＝ＣＨ２、Ｎ３、ＣＨ３、またはＣＨ２ＣＨ３である、項目３０に記載の方法。
（項目３４）
Ｒ１がＨである、項目３３に記載の方法。
（項目３５）
Ｒ２がＯＨまたはＯ−ベンジルである、項目３０に記載の方法。
（項目３６）
Ｒ２がＯＨである、項目３５に記載の方法。
（項目３７）
Ｒ３がＦまたはＮ３である、項目３０に記載の方法。
（項目３８）
Ｒ３がＦである、項目３７に記載の方法。
（項目３９）
Ｒ４がＮＨ２であり、Ｒ５が、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｎ３、ＣＮ、ＣＦ３、ＮＨ２、ＳＭｅ、またはＳＯ２Ｍｅである、項目３０に記載の方法。
（項目４０）
Ｒ５がＮＨ２であり、Ｒ４が、＝Ｏ、ＯＨ、ＯＭｅ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ２、ＮＨＭｅ、ＮＨｃＰｒ、またはＳＭｅである、項目３０に記載の方法。
（項目４１）
Ｒ４およびＲ５が独立して、Ｈ、ＮＨ２、＝Ｏ、ＮＨＭｅ、ＮＨｃＰｒ、ＯＨ、ＯＭｅ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＳＭｅ、Ｆ、Ｎ３、ＣＮ、ＣＦ３、およびＳＯ２Ｍｅからなる群から選択される、項目３０に記載の方法。
（項目４２）
Ｒ５が、ＨまたはＮＨ２である、項目４１に記載の方法。
（項目４３）
Ｒ４が、＝ＯまたはＮＨ２である、項目４１に記載の方法。
（項目４４）
Ｒ６が、Ｈ、ベンジル、または
【化７９】
2015509983.tif 000033
であり、
式中、Ｗ２はＯＨであり、Ｗ１は、式Ｉａ
【化８０】
2015509983.tif 000034
の基であり、
式中、
各ＹはＯであり、
Ｍ２は２であり、
各ＲｘはＨである、項目３０に記載の方法。
（項目４５）
Ｒ６がＨである、項目４４に記載の方法。
（項目４６）
Ｒ７が、ＨまたはＯＨである、項目３０に記載の方法。
（項目４７）
Ｒ７がＨである、項目４６に記載の方法。
（項目４８）
Ｒ１がＨであり、Ｒ２がＯＨであり、Ｒ３がＦである、項目３０に記載の方法。
（項目４９）
Ｒ４およびＲ５が、ＮＨ２、Ｈ、または＝Ｏであり、Ｒ６およびＲ７が水素である、項目４８に記載の方法。
（項目５０）
Ｒ１がＨであり、Ｒ２が、Ｏ−ベンジルまたはＯＨであり、Ｒ３がＦであり、Ｒ４が、ＳＭｅ、ＮＨ２、または＝Ｏであり、Ｒ５が、ＳＭｅ、ＳＯ２Ｍｅ、Ｈ、またはＮＨ２であり、Ｒ６が、ベンジルまたは
【化８１】
2015509983.tif 000035
であり、
式中、Ｗ２がＯＨであり、Ｗ１が式Ｉａ
【化８２】
2015509983.tif 000036
の基であり、
式中、
ＹはＯであり、
Ｍ２は２であり、
各ＲｘはＨであり、Ｒ７は、ＨまたはＯＨである、項目３０に記載の方法。
（項目５１）
前記化合物が、
【化８３−１】
2015509983.tif 000037
【化８３−２】
2015509983.tif 000038
または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、もしくはエステルである、項目３０に記載の方法。
（項目５２）
前記化合物が、
【化８４】
2015509983.tif 000039
または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、もしくはエステルである、項目５１に記載の方法。
（項目５３）
前記化合物が、
【化８５−１】
2015509983.tif 000040
【化８５−２】
2015509983.tif 000041
【化８５−３】
2015509983.tif 000042
または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、もしくはエステルである、項目３０に記載の方法。
（項目５４）
薬学的に許容される担体または添加剤を投与するステップをさらに含む、項目３０に記載の方法。
（項目５５）
コルチコステロイド、抗炎症性シグナル伝達モジュレーター、β２−アドレナリン受容体アゴニスト気管支拡張剤、抗コリン作動剤、粘液溶解剤、高張食塩水、炎症誘発性細胞の感染部位への移行を阻害する剤、およびこれらの混合物からなる群から選択される、治療上有効な量の少なくとも１種の追加の治療剤またはその組成物を投与するステップをさらに含む、項目３０に記載の方法。
（項目５６）
前記少なくとも１種の追加の治療剤が、ウイルス性赤血球凝集素阻害剤、ウイルス性ノイラミダーゼ阻害剤、Ｍ２イオンチャネル阻害剤、Ｏｒｔｈｏｍｙｘｏｖｉｒｉｄａｅ  ＲＮＡ依存性ＲＮＡポリメラーゼ阻害剤、またはシアリダーゼである、項目５５に記載の方法。
（項目５７）
前記少なくとも１種の追加の治療剤が、インターフェロン、リバビリン、オセルタミビル、ザナミビル、ラニナミビル、ペラミビル、アマンタジン、リマンタジン、ＣＳ−８９５８、ファビピラビル、ＡＶＩ−７１００、α−１プロテアーゼ阻害剤、またはＤＡＳ１８１である、項目５５に記載の方法。
（項目５８）
前記式Ｉの化合物、式ＩＩの化合物、および／もしくは少なくとも１種の治療剤、またはこれらの混合物が、吸入によって投与される、項目５５に記載の方法。
（項目５９）
前記式Ｉの化合物、式ＩＩの化合物、および／もしくは少なくとも１種の治療剤、またはこれらの混合物が、噴霧によって投与される、項目５８に記載の方法。
（項目６０）
前記Ｏｒｔｈｏｍｙｘｏｖｉｒｉｄａｅ感染が、インフルエンザＡ型ウイルスによって引き起こされる、項目３０に記載の方法。
（項目６１）
前記Ｏｒｔｈｏｍｙｘｏｖｉｒｉｄａｅ感染が、インフルエンザＢ型ウイルスによって引き起こされる、項目３０に記載の方法。
（項目６２）
前記Ｏｒｔｈｏｍｙｘｏｖｉｒｉｄａｅ感染が、インフルエンザＣ型ウイルスによって引き起こされる、項目３０に記載の方法。
（項目６３）
前記Ｏｒｔｈｏｍｙｘｏｖｉｒｉｄａｅ感染が、有効量の式Ｉの化合物、または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、もしくはエステルを薬学的に許容される賦形剤または担体と組み合わせて含む、治療上有効な量の医薬組成物を投与することによって処置される、項目３０に記載の方法。
（項目６４）
Ｏｒｔｈｏｍｙｘｏｖｉｒｉｄａｅ  ＲＮＡ依存性ＲＮＡポリメラーゼが阻害される、項目３０に記載の方法。