【手続補正書】
【提出日】平成28年4月22日(2016.4.22)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
−少なくとも３重量％のジクロフェナク、
−Ｃ２〜Ｃ４アルカノール、
−多価アルコール、
−ジエチレングリコールのモノアルキルエーテル、および
−少なくとも３重量％の脂肪族アルコール
を含む経皮または経粘膜製剤。
【請求項２】
ゲル化剤、酸化防止剤、および溶媒のうち少なくとも１種、またはこれらの任意の組合せをさらに含む、請求項１に記載の経皮または経粘膜製剤。
【請求項３】
前記アルカノールが約５〜６０重量％の量で存在し、前記多価アルコールが約１〜３０重量％の量で存在し、前記ジエチレングリコールのモノアルキルエーテルが約０．２〜２５重量％の量で存在し、前記脂肪族アルコールが約３〜５重量％の量で存在し、前記ゲル化剤が約０．０５〜５重量％の量で存在し、前記酸化防止剤が約０．０２５〜２．０重量％の量で存在する、請求項１または２に記載の製剤。
【請求項４】
前記アルカノールが、エタノール、イソプロパノール、ｎ−プロパノール、ブタン−１−オールおよびブタン−２−オールからなる群の１つ以上から選択される、請求項１から３のいずれか一項に記載の製剤。
【請求項５】
前記アルカノールがエタノールである、請求項４に記載の製剤。
【請求項６】
前記エタノールが約４５．０重量％の量で存在する、請求項５に記載の製剤。
【請求項７】
前記多価アルコールが、エチレングリコール、プロピレングリコール、ブチレングリコールおよびヘキシレングリコールからなる群の１つ以上から選択される、請求項１から６のいずれか一項に記載の製剤。
【請求項８】
前記多価アルコールがプロピレングリコールである、請求項７に記載の製剤。
【請求項９】
前記多価アルコールが、約２０．０重量％の量で存在するプロピレングリコールである、請求項８に記載の製剤。
【請求項１０】
前記ジエチレングリコールのモノアルキルエーテルとして、ジエチレングリコールモノエチルエーテルおよびジエチレングリコールモノメチルエーテルの一方または両方が存在する、請求項１から９のいずれか一項に記載の製剤。
【請求項１１】
前記ジエチレングリコールモノエチルエーテルが５．０重量％の量で存在する、請求項１０に記載の製剤。
【請求項１２】
前記脂肪族アルコールが、ミリスチルアルコール、ラウリルアルコール、オレイルアルコール、セチルアルコールおよびステアリルアルコールからなる群の１つ以上から選択される、請求項１から１１のいずれか一項に記載の製剤。
【請求項１３】
前記脂肪族アルコールがミリスチルアルコールである、請求項１２に記載の製剤。
【請求項１４】
前記ゲル化剤がヒドロキシプロピルセルロースである、請求項２に記載の製剤。
【請求項１５】
前記ヒドロキシプロピルセルロースが１．５０重量％の量で存在する、請求項１４に記載の製剤。
【請求項１６】
前記酸化防止剤が、メタ重亜硫酸ナトリウム、没食子酸プロピル、エデト酸四ナトリウムまたはこれらの組合せである、請求項２に記載の製剤。
【請求項１７】
前記酸化防止剤が約０．０２５〜０．１０重量％の量のメタ重亜硫酸ナトリウムである、請求項１６に記載の製剤。
【請求項１８】
前記酸化防止剤が、約０．０５重量％以下の量の没食子酸プロピルである、請求項１６に記載の製剤。
【請求項１９】
前記酸化防止剤が約０．０５重量％以下の量のエデト酸四ナトリウムである、請求項１６に記載の製剤。
【請求項２０】
前記酸化防止剤が、約０．０２５〜０．１０重量％の量のメタ重亜硫酸ナトリウムおよび約０．０５重量％以下の量の没食子酸プロピルである、請求項１６に記載の製剤。
【請求項２１】
前記酸化防止剤が、約０．０２５〜０．１０重量％の量のメタ重亜硫酸ナトリウムおよび約０．０５重量％以下の量のエデト酸四ナトリウムである、請求項１６に記載の製剤。
【請求項２２】
前記溶媒が水である、請求項２に記載の製剤。
【請求項２３】
３重量％のジクロフェナク、４５．０重量％のエタノール、２０．０重量％のプロピレングリコール、５．０重量％のジエチレングリコールモノエチルエーテルおよび３重量％のミリスチルアルコールを含む、請求項１に記載の経皮または経粘膜製剤。
【請求項２４】
３重量％のジクロフェナク、４５．０重量％のエタノール、２０．０重量％のプロピレングリコール、５．０重量％のジエチレングリコールモノエチルエーテル、３重量％のミリスチルアルコール、１．５０重量％のヒドロキシプロピルセルロース、および水を含む、請求項１に記載の経皮または経粘膜製剤。
【請求項２５】
前記製剤が、ゲル剤、ローション剤、クリーム剤、スプレー剤、エアゾール剤、軟膏剤、乳剤、懸濁剤、リポソーム系、ラッカー剤、貼付剤、包帯、バッカル錠、カシェ剤、舌下錠、坐剤、腟用剤形または閉鎖包帯の形態である、請求項１から２４のいずれか一項に記載の製剤。
【請求項２６】
前記製剤がゲル剤の形態である、請求項１から２５のいずれか一項に記載の製剤。
【請求項２７】
前記製剤が、１日に１回から４回の投薬から選択される周期性を有するスケジュールに従って、経皮または経粘膜投与される、請求項１から２６のいずれか一項に記載の製剤。
【請求項２８】
哺乳動物の皮膚または粘膜に経皮投与される、請求項１から２７のいずれか一項に記載の製剤。
【請求項２９】
疼痛；腱、靱帯、筋肉および／または関節の外傷後炎症；局在性形態の軟部組織リウマチ；局在性形態の変性リウマチ；炎症性障害；月経困難症；日光への過剰曝露に起因する日光角化症；急性片頭痛；女性乳がん；骨転移に関連する疼痛；悪性リンパ肉芽腫症（ホジキンリンパ腫）による発熱；多剤耐性大腸菌（E. coli）；シャイ・ドレーガー症候群；および糖尿病を治療するための、請求項１〜２８のいずれか一項に記載の製剤。
【請求項３０】
前記炎症性障害が変形性関節症である、請求項２９に記載の製剤。
【請求項３１】
請求項１〜３０のいずれか一項に記載の製剤と別の治療剤とを含む組合せ物。
【請求項３２】
請求項１から３０のいずれか一項に記載の製剤を含む少なくとも１つの容器およびその使用説明書を含むキット。
【請求項３３】
前記容器が、計量した所定量の前記製剤を調剤するためのものである、請求項３２に記載のキット。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１２２
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１２２】
ジクロフェナクの最適送達量は約１００００ｃＰで生じた。
以下に、本願の当初の特許請求の範囲に記載された発明を付記する。
［１］  −少なくとも３重量％のジクロフェナク、
−Ｃ２〜Ｃ４アルカノール、
−多価アルコール、
−ジエチレングリコールのモノアルキルエーテル、および
−少なくとも３重量％の脂肪族アルコール
を含む経皮または経粘膜製剤。
［２］  ゲル化剤、酸化防止剤、および溶媒のうち少なくとも１種、またはこれらの任意の組合せをさらに含む、［１］に記載の経皮または経粘膜製剤。
［３］  前記アルカノールが約５〜６０重量％の量で存在し、前記多価アルコールが約１〜３０重量％の量で存在し、前記ジエチレングリコールのモノアルキルエーテルが約０．２〜２５重量％の量で存在し、前記脂肪族アルコールが約３〜５重量％の量で存在し、前記ゲル化剤が約０．０５〜５重量％の量で存在し、前記酸化防止剤が約０．０２５〜２．０重量％の量で存在する、［１］または［２］に記載の製剤。
［４］  前記アルカノールが、エタノール、イソプロパノール、ｎ−プロパノール、ブタン−１−オールおよびブタン−２−オールからなる群の１つ以上から選択される、［１］から［３］のいずれかに記載の製剤。
［５］  前記アルカノールがエタノールである、［４］に記載の製剤。
［６］  前記エタノールが約４５．０重量％の量で存在する、［５］に記載の製剤。
［７］  前記多価アルコールが、エチレングリコール、プロピレングリコール、ブチレングリコールおよびヘキシレングリコールからなる群の１つ以上から選択される、［１］から［６］のいずれかに記載の製剤。
［８］  前記多価アルコールがプロピレングリコールである、［７］に記載の製剤。
［９］  前記多価アルコールが、約２０．０重量％の量で存在するプロピレングリコールである、［８］に記載の製剤。
［１０］  前記ジエチレングリコールのモノアルキルエーテルとして、ジエチレングリコールモノエチルエーテルおよびジエチレングリコールモノメチルエーテルの一方または両方が存在する、［１］から［９］のいずれかに記載の製剤。
［１１］  前記ジエチレングリコールモノエチルエーテルが５．０重量％の量で存在する、［１０］に記載の製剤。
［１２］  前記脂肪族アルコールが、ミリスチルアルコール、ラウリルアルコール、オレイルアルコール、セチルアルコールおよびステアリルアルコールからなる群の１つ以上から選択される、［１］から［１１］のいずれかに記載の製剤。
［１３］  前記脂肪族アルコールがミリスチルアルコールである、［１２］に記載の製剤。
［１４］  前記ゲル化剤がヒドロキシプロピルセルロースである、［２］に記載の製剤。
［１５］  前記ヒドロキシプロピルセルロースが１．５０重量％の量で存在する、［１４］に記載の製剤。
［１６］  前記酸化防止剤が、メタ重亜硫酸ナトリウム、没食子酸プロピル、エデト酸四ナトリウムまたはこれらの組合せである、［２］に記載の製剤。
［１７］  前記酸化防止剤が約０．０２５〜０．１０重量％の量のメタ重亜硫酸ナトリウムである、［１６］に記載の製剤。
［１８］  前記酸化防止剤が、約０．０５重量％以下の量の没食子酸プロピルである、［１６］に記載の製剤。
［１９］  前記酸化防止剤が約０．０５重量％以下の量のエデト酸四ナトリウムである、［１６］に記載の製剤。
［２０］  前記酸化防止剤が、約０．０２５〜０．１０重量％の量のメタ重亜硫酸ナトリウムおよび約０．０５重量％以下の量の没食子酸プロピルである、［１６］に記載の製剤。
［２１］  前記酸化防止剤が、約０．０２５〜０．１０重量％の量のメタ重亜硫酸ナトリウムおよび約０．０５重量％以下の量のエデト酸四ナトリウムである、［１６］に記載の製剤。
［２２］  前記溶媒が水である、［２］に記載の製剤。
［２３］  ３重量％のジクロフェナク、４５．０重量％のエタノール、２０．０重量％のプロピレングリコール、５．０重量％のジエチレングリコールモノエチルエーテルおよび３重量％のミリスチルアルコールを含む、［１］に記載の経皮または経粘膜製剤。
［２４］  ３重量％のジクロフェナク、４５．０重量％のエタノール、２０．０重量％のプロピレングリコール、５．０重量％のジエチレングリコールモノエチルエーテル、３重量％のミリスチルアルコール、１．５０重量％のヒドロキシプロピルセルロース、および水を含む、［１］に記載の経皮または経粘膜製剤。
［２５］  前記製剤が、ゲル剤、ローション剤、クリーム剤、スプレー剤、エアゾール剤、軟膏剤、乳剤、懸濁剤、リポソーム系、ラッカー剤、貼付剤、包帯、バッカル錠、カシェ剤、舌下錠、坐剤、腟用剤形または閉鎖包帯の形態である、［１］から［２４］のいずれかに記載の製剤。
［２６］  前記製剤がゲル剤の形態である、［１］から［２５］のいずれかに記載の製剤。
［２７］  前記製剤が、１日に１回から４回の投薬から選択される周期性を有するスケジュールに従って、経皮または経粘膜投与される、［１］から［２６］のいずれかに記載の製剤。
［２８］  ジクロフェナクを、これを必要とする哺乳動物に投与する方法であって、前記方法は、哺乳動物の皮膚または粘膜に［１］から［２７］のいずれかに記載の製剤を経皮投与することを含む方法。
［２９］  疼痛；腱、靱帯、筋肉および／または関節の外傷後炎症；局在性形態の軟部組織リウマチ；局在性形態の変性リウマチ；炎症性障害；月経困難症；日光への過剰曝露に起因する日光角化症；急性片頭痛；女性乳がん；骨転移に関連する疼痛；悪性リンパ肉芽腫症（ホジキンリンパ腫）による発熱；多剤耐性大腸菌（E. coli）；シャイ・ドレーガー症候群；および糖尿病を治療する方法であって、前記方法は、哺乳動物の皮膚または粘膜に［１］から［２７］のいずれかに記載の製剤を経皮投与することを含む方法。
［３０］  前記炎症性障害が変形性関節症である、［２９］に記載の方法。
［３１］  前記製剤が別の治療と組み合わせて投与される、［２８］から［３０］のいずれかに記載の方法。
［３２］  ［１］から［２７］のいずれかに記載の製剤を含む少なくとも１つの容器およびその使用説明書を含むキット。
［３３］  前記容器が、計量した所定量の前記製剤を調剤するためのものである、［３２］に記載のキット。