【手続補正書】
【提出日】平成27年12月17日(2015.12.17)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ
【化１】
2015527394.tif 000001
I
(式中、
Aは、1つの窒素を含有し、更に1つの酸素を含有していてもよい5〜7員飽和ヘテロシクリル基であり、ここで、前記ヘテロシクリル基の1つの炭素は、C1-3アルキル及びオキソより選ばれる1つ又は2つの基で置換されていてもよく;
R1は、メトキシ基で置換されていてもよいC1-4アルキルであり;
R2は、H、F、Cl、C1-3アルキル、-CN、-OMe及び-CF3より選ばれ;
R3は、H及び-CH3より選ばれ;
R4は、H、F、-CH3及び-OMeより選ばれ;
R5は、H、Cl、-CH3、-CH2CH3、-CF3、F、及び-OMeより選ばれ;
R6は、Aについての窒素に結合されており、H、C1-6アルキル、-(CH2)nC3-6シクロアルキル、-C(O)C1-6アルキル、-(CH2)nヘテロシクリル、-(CH2)nアリール、-(CH2)nヘテロアリール、-SO2アリール、SO2C1-6アルキルより選ばれ、ここで、前記C1-6アルキル、-(CH2)nヘテロシクリル、-(CH2)nシクロアルキル、-(CH2)nアリール及び-(CH2)nヘテロアリールは、C1-3アルキル、ハロゲン、C1-3アルコキシ、-CF3、-OH、オキソ、-(CH2)1-3O(CH2)2-3OH、及び-SO2CH3より独立して選ばれる1〜4つの基で置換されていてもよく;
R7は、H、-CH3、-CH2CH3、-CF3、F、及び-CNより選ばれ;
nは、0、1又は2である)
の化合物又はその塩。
【請求項２】
Aが、1つの窒素を含有する5〜7員飽和ヘテロシクリル基であり、ここで、前記ヘテロシクリル基の1つの炭素が、1つ又は2つのC1-3アルキル基で置換されていてもよく;
R1が、C1-3アルキルであり;
R2が、H、F、Cl、C1-3アルキル、-CN、-OMe及び-CF3より選ばれ;
R3が、H及び-CH3より選ばれ;
R4が、H及びFより選ばれ;
R5が、H、Cl及び-CH3より選ばれ;
R6が、Aについての窒素に結合されており、H、C1-6アルキル、-(CH2)nC3-6シクロアルキル、-C(O)C1-6アルキル、-(CH2)nヘテロシクリル、-(CH2)nアリール及び-(CH2)nヘテロアリールより選ばれ、ここで、前記C1-6アルキル、-(CH2)nヘテロシクリル、-(CH2)nシクロアルキル、-(CH2)nアリール及び-(CH2)nヘテロアリールが、C1-3アルキル、ハロゲン、C1-3アルコキシ、-CF3、-OH及び-SO2CH3より独立して選ばれる1〜4つの基で置換されていてもよく;
R7が、Hであり;
nが、0、1又は2である; 請求項１に記載の化合物又はその塩。
【請求項３】
R1が、メチル、エチル又はイソプロピルであり;
基
【化２】
2015527394.tif 000002
が
【化３】
2015527394.tif 000003
より選ばれる、請求項１又は２に記載の化合物又はその塩。
【請求項４】
R2が、-CH3、F、Cl、及び-CF3より選ばれ;
R6が、H、C1-6アルキル、-(CH2)nC3-6シクロアルキル、-C(O)C1-6アルキル及び-(CH2)nヘテロシクリルより選ばれ、ここで、前記C1-6アルキル、-(CH2)nシクロアルキル及び-(CH2)nヘテロシクリルが、C1-3アルキル、ハロゲン、C1-3アルコキシ、-CF3、-OH及び-SO2CH3より独立して選ばれる1〜4つの基で置換されていてもよい; 請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物又はその塩。
【請求項５】
R6で述べたヘテロシクリルが、各々、オキセタニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、2-オキサビシクロ[3.2.0]ヘプタニル、[1,4]ジオキサニル、8-オキサビシクロ[3.2.1]オクタニル、1-オキサスピロ[4.5]デカニル及びピロリジン-2-オンより選ばれ;
R6で述べたヘテロアリールが、各々、イミダゾリル、イソキサゾリル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、チアゾリル及び4,5,6,7-テトラヒドロベンゾチアゾリルより選ばれ;
R6で述べたアリールが、各々、フェニルである; 請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物又はその塩。
【請求項６】
R6が、-(CH2)nヘテロシクリルであり、ここで、前記ヘテロシクリルが、オキセタニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、2-オキサビシクロ[3.2.0]ヘプタニル、[1,4]ジオキサニル、8-オキサビシクロ[3.2.1]オクタニル及び1-オキサスピロ[4.5]デカニルより選ばれる; 請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物又はその塩。
【請求項７】
R2が、-CH3であり;
R3が、Hであり;
R4が、H又は-CH3であり;
R5が、H、又は-CH3であり;
R7が、R5に対してパラ位にあり、H、-CH3又は-CH2CH3である; 請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物又はその塩。
【請求項８】
基
【化４】
2015527394.tif 000004
が
【化５】
2015527394.tif 000005
である; 請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物又はその塩。
【請求項９】
R3が、Hであり;
R4が、Hである; 請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物又はその塩。
【請求項１０】
【化６】
2015527394.tif 000006
2015527394.tif 000007
2015527394.tif 000008
2015527394.tif 000009
2015527394.tif 000010
2015527394.tif 000011
2015527394.tif 000012
2015527394.tif 000013
2015527394.tif 000014
2015527394.tif 000015
2015527394.tif 000016
2015527394.tif 000017
2015527394.tif 000018
2015527394.tif 000019
2015527394.tif 000020
2015527394.tif 000021
2015527394.tif 000022
2015527394.tif 000023
2015527394.tif 000024
2015527394.tif 000025
2015527394.tif 000026
2015527394.tif 000027
2015527394.tif 000028
2015527394.tif 000029
2015527394.tif 000030
2015527394.tif 000031
2015527394.tif 000032
2015527394.tif 000033
2015527394.tif 000034
2015527394.tif 000035
2015527394.tif 000036
2015527394.tif 000037
からなる群より選ばれる請求項１に記載の化合物又はその医薬的に許容され得る塩。
【請求項１１】
化合物番号1、2、3、4、5、7、8、9、12、15、16、18、21、27、28、30、31、35、36、39、41、42、44、45、46、47、48、57、59、62、68、77、78、79、80、82、83、84、85、86、88、92、93、及び94からなる群より選ばれる請求項１０に記載の化合物又はその医薬的に許容され得る塩。
【請求項１２】
化合物番号95、97、100、101、102、103、104、105、106、107、108、109、110、111、112、113、114、115、116、117、118、119、120、121、122、123、124、125、126、127、128、129、130、131、132、136、137、139、140、141、142、145、146、152、153、154、155、157、158、159、161、162、163、164、165、166、167、169、170、171、172、173、174、175、176、177、178、179、180、181、184、185、186、187、188、189、191、193、194、195、196、197、198、199、201、202、203、204、205、206、207、208、210、211、212、213、214、215、216、220、222、223、224、225、227、229、230、231、232、233、234、235、236、237、238、239、240、241、242、243、244、246、247、248、249、250、251、252、253、254、255、256、257からなる群より選ばれる請求項１０に記載の化合物又はその医薬的に許容され得る塩。
【請求項１３】
【化７】
2015527394.tif 000038
である請求項１に記載の化合物又はその医薬的に許容され得る塩。
【請求項１４】
【化８】
2015527394.tif 000039
である請求項１に記載の化合物又はその医薬的に許容され得る塩。
【請求項１５】
【化９】
2015527394.tif 000040
である請求項１に記載の化合物又はその医薬的に許容され得る塩。
【請求項１６】
【化１０】
2015527394.tif 000041
である請求項１に記載の化合物又はその医薬的に許容され得る塩。
【請求項１７】
【化１１】
2015527394.tif 000042
である請求項１に記載の化合物又はその医薬的に許容され得る塩。
【請求項１８】
【化１２】
2015527394.tif 000043
である請求項１に記載の化合物又はその医薬的に許容され得る塩。
【請求項１９】
【化１３】
2015527394.tif 000044
である請求項１に記載の化合物又はその医薬的に許容され得る塩。
【請求項２０】
【化１４】
2015527394.tif 000045
である請求項１に記載の化合物又はその医薬的に許容され得る塩。
【請求項２１】
【化１５】
2015527394.tif 000046
である請求項１に記載の化合物又はその医薬的に許容され得る塩。
【請求項２２】
【化１６】
2015527394.tif 000047
である、請求項１に記載の化合物又はその医薬的に許容され得る塩。
【請求項２３】
請求項１〜２２のいずれか１項に記載の化合物を含む医薬組成物。
【請求項２４】
sGC活性化又は増強によって軽減され得る疾患又は障害を治療するための請求項２３に記載の医薬組成物。
【請求項２５】
疾患又は障害が、心臓血管疾患、炎症性疾患、肝臓線維性障害、腎線維性障害、肺線維性障害及び心臓線維性障害より選ばれる、請求項２４に記載の医薬組成物。
【請求項２６】
疾患が、腎疾患、過活動膀胱、良性前立腺過形成、勃起不全、アルツハイマー病、パーキンソン病及び神経因性疼痛より選ばれる、請求項２４に記載の医薬組成物。
【請求項２７】
疾患が、糖尿病性腎症である、請求項２４に記載の医薬組成物。