【誤訳訂正書】
【提出日】平成28年6月29日(2016.6.29)
【誤訳訂正１】
【訂正対象書類名】特許請求の範囲
【訂正対象項目名】全文
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
一般式（Ｉ）
【化１】
2014531441.tif 000001
を有する化合物、その互変異性体、その幾何異性体、その鏡像異性体の群から選択される光学活性体、ジアステレオマー及びラセミ体、並びにそれらの薬学的に許容可能な塩であって、
式中、Ｒ１はＨ、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル又はアリールであるか、あるいは
それぞれ２つの隣接する炭素原子に連結するＲ１及び１つのＲ４は、ｎが２又は３の場合、共にシクロプロパン環を形成し、
Ｒ２は、ハロゲン、ベンジルオキシ、（Ｃ１−Ｃ３）−アルキル又はＣＦ３で任意に置換されたフェニル；（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル；アリールがベンジルオキシ、（Ｃ１−Ｃ３）−アルキル又はＣＦ３で任意に置換されたアリール−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルであり、
Ｒ３はＨ、ＰＯ（ＯＨ）２又は式（ＩＩ）
【化２】
2014531441.tif 000002
の基であり、
Ｒ７は（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシ又は−ＣＨ（ＮＨ２）Ｒ８であり、
Ｒ８はＨ、又は天然α−アミノ酸の側鎖であり、
Ｒ４及びＲ５は、いずれの場合も独立してＨ、ハロゲン、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルであるか、あるいはｎが２又は３の場合、それぞれ２つの隣接する炭素原子に連結する１つのＲ４及び１つのＲ５は、共にシクロプロパン環を形成し、
Ｒ６はＨであるか、あるいは
Ｒ２及びＲ６は、共にアリール部分と融合され得る５員から６員のヘテロ環を形成し、
−Ａ−Ｅ−は−（ＣＯ）−（ＮＲ９）−又は−（ＮＲ９）−（ＣＯ）−であり、
Ｒ９は、Ｈ又は（Ｃ１−Ｃ３）−アルキルであり、
ｍは０〜３の整数であり、
ｎは０〜３の整数であり、但し、２又は３の場合、Ｒ４及びＲ５のそれぞれは、各々の場合で異なる意味を取ることができ、
前記記号
【化３】
2014531441.tif 000003
は、前記記号を有する前記炭素原子がＲ又はＳの立体配置を取ることができることを意味し、
前記記号○は不在であり得るが、存在する場合、Ｒ４を有する前記炭素原子が二重結合中に含まれる場合に、Ｒ５が不在であるという条件で、前記環が部分的に不飽和でもよいことを意味する、化合物。
【請求項２】
ｎが１又は２である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
ｍが１又は２である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
チオ酢酸Ｓ−{（Ｓ）−６−[（（Ｓ）−４−オキソ−アゼチジン−２−カルボニル）−アミノ]−６−フェニルカルバモイル−ヘキシル}エステル、チオ酢酸Ｓ−［（Ｓ）−６−[（（Ｓ）−６−オキソ−ピペリジン−２−カルボニル）−アミノ]−６−（４−トリフルオロメチル−ベンジルカルバモイル）−ヘキシル}エステル、チオ酢酸Ｓ−{（Ｓ）−６−（３−ベンジルオキシ−ベンジルカルバモイル）−６−[（（Ｓ）−６−オキソ−ピペリジン−２−カルボニル）−アミノ]−ヘキシル}エステル、チオ酢酸Ｓ−{（Ｓ）−７−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−７−オキソ−６−[（（Ｓ）−６−オキソ−ピペリジン−２−カルボニル）−アミノ]−ヘプチル}エステル、チオ酢酸Ｓ−［（Ｓ）−６−[（（Ｓ）−６−オキソ−ピペリジン−２−カルボニル）−アミノ]−６−（２−ｍ−トリル−エチルカルバモイル）−ヘキシル}エステル、チオ酢酸Ｓ−{（Ｓ）−６−[（（Ｒ）−６−オキソ−ピペリジン−２−カルボニル）−アミノ]−６−フェニルカルバモイル）−ヘキシル}エステル、チオ酢酸Ｓ−{（Ｓ）−６−[（（Ｓ）−６−オキソ−ピペリジン−２−カルボニル）−アミノ]−６−フェニルカルバモイル−ヘキシル}エステル、チオ酢酸Ｓ−{（Ｓ）−６−[（（Ｓ）−６−オキソ−ピペリジン−２−カルボニル）−アミノ]−６−ｐ−トリルカルバモイル−ヘキシル}エステル、チオ酢酸Ｓ−{（Ｓ）−６−[（（Ｓ）−６−オキソ−ピペリジン−２−カルボニル）−アミノ]−６−ｍ−トリルカルバモイル−ヘキシル}エステル、チオ酢酸Ｓ−{（Ｓ）−６−[（（Ｓ）−６−オキソ−ピペリジン−２−カルボニル）−アミノ]−６−シクロペンチルカルバモイル−ヘキシル}エステル、チオ酢酸Ｓ−{（Ｓ）−６−[（（３Ｒ＊，４Ｓ＊）−２−オキソ−４−フェニル−ピロリジン−３−カルボニル）−アミノ]−６−フェニルカルバモイル−ヘキシル}エステル、チオ酢酸Ｓ−{（Ｓ）−６−[（（３Ｒ＊，４Ｒ＊）−２−オキソ−４−フェニル−ピロリジン−３−カルボニル）−アミノ]−６−フェニルカルバモイル−ヘキシル}エステル、チオ酢酸Ｓ−{（Ｓ）−６−[（（Ｒ）−５−オキソ−ピロリジン−２−カルボニル）−アミノ]−６−フェニルカルバモイル−ヘキシル}エステル、チオ酢酸Ｓ−{（Ｓ）−６−[（Ｒ＊）−（２−オキソ−ピペリジン−３−カルボニル）−アミノ]−６−フェニルカルバモイル−ヘキシル}エステル、（Ｓ）−６−オキソ−ピペリジン−２−カルボン酸（（Ｓ）−６−メルカプト−１−フェニルカルバモイル−ヘキシル）−アミド、（Ｓ）−６−オキソ−ピペリジン−２−カルボン酸（（Ｓ）−１−シクロペンチルカルバモイル−６−メルカプト−ヘキシル）−アミド、（Ｓ）−６−オキソ−ピペリジン−２−カルボン酸［（Ｓ）−１−（３−ベンジルオキシ−ベンジルカルバモイル）−６−メルカプト−ヘキシル］アミド、（Ｓ）−６−オキソ−ピペリジン−２−カルボン酸［（Ｓ）−６−メルカプト−１−（４−トリフルオロメチル−ベンジルカルバモイル）−ヘキシル］−アミド、（Ｓ）−４−オキソ−アゼチジン−２−カルボン酸（（Ｓ）−６−メルカプト−１−フェニルカルバモイル−ヘキシル）−アミド、（３Ｓ，４Ｓ）−２−オキソ−４−フェニル−ピロリジン−３−カルボン酸（（Ｓ）−６−メルカプト−１−フェニルカルバモイル−ヘキシル）−アミド、（３Ｒ，４Ｒ）−２−オキソ−４−フェニル−ピロリジン−３−カルボン酸（（Ｓ）−６−メルカプト−１−フェニルカルバモイル−ヘキシル）−アミド、（３Ｒ，４Ｓ）−２−オキソ−４−フェニル−ピロリジン−３−カルボン酸（（Ｓ）−６−メルカプト−１−フェニルカルバモイル−ヘキシル）−アミド、（３Ｓ，４Ｒ）−２−オキソ−４−フェニル−ピロリジン−３−カルボン酸（（Ｓ）−６−メルカプト−１−フェニルカルバモイル−ヘキシル）−アミド、（Ｓ）−６−オキソ−ピペリジン−２−カルボン酸［（Ｓ）−１−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−カルボニル）−６−メルカプト−ヘキシル］−アミド、（Ｒ）−５−オキソ−ピロリジン−２−カルボン酸（（Ｓ）−６−メルカプト−１−フェニルカルバモイル−ヘキシル）−アミド、（Ｓ）−６−オキソ−ピペリジン−２−カルボン酸［（Ｓ）−６−メルカプト−１−（２−ｍ−トリル−エチルカルバモイル）−ヘキシル］−アミド、（Ｒ）−２−オキソ−ピペリジン−３−カルボン酸（（Ｓ）−６−メルカプト−１−フェニルカルバモイル−ヘキシル）−アミド、（Ｓ）−２−オキソ−ピペリジン−３−カルボン酸（（Ｓ）−６−メルカプト−１−フェニルカルバモイル−ヘキシル）−アミド、（Ｒ）−６−オキソ−ピペリジン−２−カルボン酸（（Ｓ）−６−メルカプト−１−フェニルカルバモイル−ヘキシル）−アミド、チオ炭酸エチルエステル｛（Ｓ）−６−［（（Ｓ）−６−オキソ−ピペリジン−２−カルボニル）−アミノ］−６−フェニルカルバモイル−ヘキシル｝エステル、チオイソブチル酸Ｓ−｛（Ｓ）−６−［（（Ｓ）−６−オキソ−ピペリジン−２−カルボニル）−アミノ］−６−フェニルカルバモイル−ヘキシル｝エステル、チオ酢酸Ｓ−｛（Ｓ）−６−［（（Ｓ）−５−オキソ−ピロリジン−２−カルボニル）−アミノ］−６−フェニルカルバモイル−ヘキシル｝エステル、チオ酢酸Ｓ−｛（Ｓ）−６−［（（Ｓ）−５−オキソ−ピロリジン−２−カルボニル）−アミノ］−６−ｍ−トリルカルバモイル−ヘキシル｝エステル、チオ酢酸Ｓ−｛（Ｓ）−６−［（（Ｒ）−１−メチル−５−オキソ−ピロリジン−２−カルボニル）−アミノ］−６−フェニルカルバモイル−ヘキシル｝エステル、チオ炭酸エチルエステル｛（Ｓ）−６−［（（Ｒ）−５−オキソ−ピロリジン−２−カルボニル）−アミノ］−６−フェニルカルバモイル−ヘキシル｝エステル、チオ酢酸Ｓ−｛（Ｓ）−６−［（（Ｒ）−５−オキソ−ピロリジン−２−カルボニル）−アミノ］−６−ｍ−トリルカルバモイル−ヘキシル｝エステル、チオ酢酸Ｓ−｛（Ｓ）−６−［（（Ｒ）−１−メチル−５−オキソ−ピロリジン−２−カルボニル）−アミノ］−６−ｍ−トリルカルバモイル−ヘキシル｝エステル、チオ酢酸Ｓ−［（Ｓ）−６−［（（Ｒ）−５−オキソ−ピロリジン−２−カルボニル）−アミノ］−６−（３−トリフルオロメチル−フェニルカルバモイル−ヘキシル｝エステル、チオ酢酸Ｓ−｛（Ｓ）−６−［（（Ｓ）−１−メチル−６−オキソ−ピペリジン−２−カルボニル）−アミノ］−６−フェニルカルバモイル−ヘキシル｝エステル、（Ｓ）−１−メチル−６−オキソ−ピペリジン−２−カルボン酸（（Ｓ）−６−メルカプト−１−フェニルカルバモイル−ヘキシル）−アミド、（Ｓ）−６−オキソ−ピペリジン−２−カルボン酸（（Ｓ）−６−メルカプト−１−ｍ−トリルカルバモイル−ヘキシル）−アミド、（Ｓ）−６−オキソ−ピペリジン−２−カルボン酸（（Ｓ）−６−メルカプト−１−ｐ−トリルカルバモイル−ヘキシル）−アミド、及びチオ酢酸Ｓ−｛（Ｓ）−６−［（（Ｓ）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロ−ピリジン−２−カルボニル）−アミノ］−６−フェニルカルバモイル−ヘキシル｝エステルからなる群から選択される、請求項１又は２に記載の化合物。
【請求項５】
少なくとも１つの薬学的に許容可能なビヒクル及び／又は賦形剤との混合物中の活性成分として請求項１〜４のいずれか１項に記載の少なくとも１つの化合物を含有する医薬組成物。
【請求項６】
ＨＤＡＣ活性の調整が患者の健康の改善につながる、病理症状の治療のための請求項５に記載の医薬組成物。
【請求項７】
前記病理症状が、癌疾患、神経変性疾患、炎症性疾患、脳卒中、局所虚血又はプラスモディウム感染症である、請求項６に記載の医薬組成物。
【請求項８】
前記癌疾患が、乳房、膵臓、肺、大腸、胸膜、腹膜、顔頚部、腎臓、膀胱、脳、前立腺、卵巣又は目の癌である、請求項７に記載の医薬組成物。
【請求項９】
前記癌疾患が、転移型の癌である、請求項８に記載の医薬組成物。
【請求項１０】
前記炎症性疾患が、リウマチ性関節炎である、請求項７に記載の医薬組成物。
【請求項１１】
前記神経変性疾患が、ハンチントン病、パーキンソン病、筋委縮性側索硬化症である、請求項７に記載の医薬組成物。
【請求項１２】
癌疾患に罹患している患者に投与される、請求項５に記載の医薬組成物。
【請求項１３】
カップリング剤の存在下、極性の非プロトン性溶媒中で、式（ＩＩＩ）
【化４】
2014531441.tif 000004
の化合物を、塩化されているか又は塩化されていない式（ＩＶ）
【化５】
2014531441.tif 000005
の化合物と反応させることによる請求項１に記載の化合物を合成するための方法であって、
式ＩＩＩ中、Ｒ２、Ｒ３及びＲ６並びにｍは、請求項１に記載された通りであり、
式ＩＶ中、Ｒ１、Ｒ４及びＲ５並びにｎは、請求項１に記載された通りである、方法。
【誤訳訂正２】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００６２
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００６２】
本発明の更に別の実施形態は、チオ酢酸Ｓ−{（Ｓ）−６−[（（Ｓ）−４−オキソ−アゼチジン−２−カルボニル）−アミノ]−６−フェニルカルバモイル−ヘキシル}エステル、チオ酢酸Ｓ−［（Ｓ）−６−[（（Ｓ）−６−オキソ−ピペリジン−２−カルボニル）−アミノ]−６−（４−トリフルオロメチル−ベンジルカルバモイル）−ヘキシル}エステル、チオ酢酸Ｓ−{（Ｓ）−６−（３−ベンジルオキシ−ベンジルカルバモイル）−６−[（（Ｓ）−６−オキソ−ピペリジン−２−カルボニル）−アミノ]−ヘキシル}エステル、チオ酢酸Ｓ−{（Ｓ）−７−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−７−オキソ−６−[（（Ｓ）−６−オキソ−ピペリジン−２−カルボニル）−アミノ]−ヘプチル}エステル、チオ酢酸Ｓ−［（Ｓ）−６−[（（Ｓ）−６−オキソ−ピペリジン−２−カルボニル）−アミノ]−６−（２−ｍ−トリル−エチルカルバモイル）−ヘキシル}エステル、チオ酢酸Ｓ−{（Ｓ）−６−[（（Ｒ）−６−オキソ−ピペリジン−２−カルボニル）−アミノ]−６−フェニルカルバモイル−ヘキシル}エステル、チオ酢酸Ｓ−{（Ｓ）−６−[（（Ｓ）−６−オキソ−ピペリジン−２−カルボニル）−アミノ]−６−フェニルカルバモイル）−ヘキシル}エステル、チオ酢酸Ｓ−{（Ｓ）−６−[（（Ｓ）−６−オキソ−ピペリジン−２−カルボニル）−アミノ]−６−ｐ−トリルカルバモイル−ヘキシル}エステル、チオ酢酸Ｓ−{（Ｓ）−６−[（（Ｓ）−６−オキソ−ピペリジン−２−カルボニル）−アミノ]−６−ｍ−トリルカルバモイル）−ヘキシル}エステル、チオ酢酸Ｓ−{（Ｓ）−６−[（（Ｓ）−６−オキソ−ピペリジン−２−カルボニル）−アミノ]−６−シクロペンチルカルバモイル−ヘキシル}エステル、チオ酢酸Ｓ−{（Ｓ）−６−[（（３Ｒ＊，４Ｓ＊）−２−オキソ−４−フェニル−ピロリジン−３−カルボニル）−アミノ]−６−フェニルカルバモイル−ヘキシル}エステル、チオ酢酸Ｓ−{（Ｓ）−６−[（（３Ｒ＊，４Ｒ＊）−２−オキソ−４−フェニル−ピロリジン−３−カルボニル）−アミノ]−６−フェニルカルバモイル−ヘキシル}エステル、チオ酢酸Ｓ−{（Ｓ）−６−[（（Ｒ）−５−オキソ−ピロリジン−２−カルボニル）−アミノ]−６−フェニルカルバモイル−ヘキシル}エステル、チオ酢酸Ｓ−{（Ｓ）−６−[（Ｒ＊）−（２−オキソ−ピペリジン−３−カルボニル）−アミノ]−６−フェニルカルバモイル−ヘキシル}エステル、（Ｓ）−６−オキソ−ピペリジン−２−カルボン酸（（Ｓ）−６−メルカプト−１−フェニルカルバモイル−ヘキシル）−アミド、（Ｓ）−６−オキソ−ピペリジン−２−カルボン酸（（Ｓ）−１−シクロペンチルカルバモイル−６−メルカプト−ヘキシル）−アミド、（Ｓ）−６−オキソ−ピペリジン−２−カルボン酸［（Ｓ）−１−（３−ベンジルオキシ−ベンジルカルバモイル）−６−メルカプト−ヘキシル］アミド、（Ｓ）−６−オキソ−ピペリジン−２−カルボン酸［（Ｓ）−６−メルカプト−１−（４−トリフルオロメチル−ベンジルカルバモイル）−ヘキシル］−アミド、（Ｓ）−４−オキソ−アゼチジン−２−カルボン酸（（Ｓ）−６−メルカプト−１−フェニルカルバモイル−ヘキシル）−アミド、（３Ｓ，４Ｓ）−２−オキソ−４−フェニル−ピロリジン−３−カルボン酸（（Ｓ）−６−メルカプト−１−フェニルカルバモイル−ヘキシル）−アミド、（３Ｒ，４Ｒ）−２−オキソ−４−フェニル−ピロリジン−３−カルボン酸（（Ｓ）−６−メルカプト−１−フェニルカルバモイル−ヘキシル）−アミド、（３Ｒ，４Ｓ）−２−オキソ−４−フェニル−ピロリジン−３−カルボン酸（（Ｓ）−６−メルカプト−１−フェニルカルバモイル−ヘキシル）−アミド、（３Ｓ，４Ｒ）−２−オキソ−４−フェニル−ピロリジン−３−カルボン酸（（Ｓ）−６−メルカプト−１−フェニルカルバモイル−ヘキシル）−アミド、（Ｓ）−６−オキソ−ピペリジン−２−カルボン酸［（Ｓ）−１−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−カルボニル）−６−メルカプト−ヘキシル］−アミド、（Ｒ）−５−オキソ−ピロリジン−２−カルボン酸（（Ｓ）−６−メルカプト−１−フェニルカルバモイル−ヘキシル）−アミド、（Ｓ）−６−オキソ−ピペリジン−２−カルボン酸［（Ｓ）−６−メルカプト−１−（２−ｍ−トリル−エチルカルバモイル）−ヘキシル］−アミド、（Ｒ）−２−オキソ−ピペリジン−３−カルボン酸（（Ｓ）−６−メルカプト−１−フェニルカルバモイル−ヘキシル）−アミド、（Ｓ）−２−オキソ−ピペリジン−３−カルボン酸（（Ｓ）−６−メルカプト−１−フェニルカルバモイル−ヘキシル）−アミド、（Ｒ）−６−オキソ−ピペリジン−２−カルボン酸（（Ｓ）−６−メルカプト−１−フェニルカルバモイル−ヘキシル）−アミド、チオ炭酸エチルエステル｛（Ｓ）−６−［（（Ｓ）−６−オキソ−ピペリジン−２−カルボニル）−アミノ］−６−フェニルカルバモイル−ヘキシル｝エステル、チオイソブチル酸Ｓ−｛（Ｓ）−６−［（（Ｓ）−６−オキソ−ピペリジン−２−カルボニル）−アミノ］−６−フェニルカルバモイル−ヘキシル｝エステル、チオ酢酸Ｓ−｛（Ｓ）−６−［（（Ｓ）−５−オキソ−ピロリジン−２−カルボニル）−アミノ］−６−フェニルカルバモイル−ヘキシル｝エステル、チオ酢酸Ｓ−｛（Ｓ）−６−［（（Ｓ）−５−オキソ−ピロリジン−２−カルボニル）−アミノ］−６−ｍ−トリルカルバモイル−ヘキシル｝エステル、チオ酢酸Ｓ−｛（Ｓ）−６−［（（Ｒ）−１−メチル−５−オキソ−ピロリジン−２−カルボニル）−アミノ］−６−フェニルカルバモイル−ヘキシル｝エステル、チオ炭酸エチルエステル｛（Ｓ）−６−［（（Ｒ）−５−オキソ−ピロリジン−２−カルボニル）−アミノ］−６−フェニルカルバモイル−ヘキシル｝エステル、チオ酢酸Ｓ−｛（Ｓ）−６−［（（Ｒ）−５−オキソ−ピロリジン−２−カルボニル）−アミノ］−６−ｍ−トリルカルバモイル−ヘキシル｝エステル、チオ酢酸Ｓ−｛（Ｓ）−６−［（（Ｒ）−１−メチル−５−オキソ−ピロリジン−２−カルボニル）−アミノ］−６−ｍ−トリルカルバモイル−ヘキシル｝エステル、チオ酢酸Ｓ−［（Ｓ）−６−［（（Ｒ）−５−オキソ−ピロリジン−２−カルボニル）−アミノ］−６−（３−トリフルオロメチル−フェニルカルバモイル−ヘキシル｝エステル、チオ酢酸Ｓ−｛（Ｓ）−６−［（（Ｓ）−１−メチル−６−オキソ−ピペリジン−２−カルボニル）−アミノ］−６−フェニルカルバモイル−ヘキシル｝エステル、（Ｓ）−１−メチル−６−オキソ−ピペリジン−２−カルボン酸（（Ｓ）−６−メルカプト−１−フェニルカルバモイル−ヘキシル）−アミド、（Ｓ）−６−オキソ−ピペリジン−２−カルボン酸（（Ｓ）−６−メルカプト−１−ｍ−トリルカルバモイル−ヘキシル）−アミド、（Ｓ）−６−オキソ−ピペリジン−２−カルボン酸（（Ｓ）−６−メルカプト−１−ｐ−トリルカルバモイル−ヘキシル）−アミド、及びチオ酢酸Ｓ−｛（Ｓ）−６−［（（Ｓ）−６−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロ−ピリジン−２−カルボニル）−アミノ］−６−フェニルカルバモイル−ヘキシル｝エステルからなる群から選択される化合物を構成する。