【手続補正書】
【提出日】平成28年8月2日(2016.8.2)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
2015526442.tif 000001
Ｙは、ＣＨ、ＮまたはＣＲａであり；
ｎ＝０、１、２、３または４であり；
Ａ４は、ＣＲ４またはＮであり；
Ａ５は、ＣＲ５またはＮであり
Ａ６は、ＣＲ６またはＮであり；
Ａ７は、ＣＲ７またはＮであり；
ただし、Ａ４−Ａ７のうち２個以下はＮであってもよく；
Ｒａは、（Ｃ１−４）アルキルであり；
Ｒ１は、
（ｉ）（Ｃ３−１２）カルボシクリル；または
（ｉｉ）４から１２員ヘテロシクリル
であって、（ｉ）および（ｉｉ）はどちらも１、２、３、４または５個のＲ８で置換されていてもよく：
Ｒ２は、ヒドロキシカルボニル、ヒドロキシカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ１−１０）アルキルスルホキシアミノカルボニルまたはカルバモイルであり；
Ｒ３は、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、（Ｃ１−３）アルキルＣ（Ｏ）Ｏ−、（Ｃ１−４）アルキルまたは（Ｃ１−４）アルコキシであり、ここで（Ｃ１−４）アルキルおよび（Ｃ１−４）アルコキシは１個以上のハロゲンで置換されていてもよく；
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は、独立してＨ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ヒドロキシ、（Ｃ１−３）アルコキシ、（Ｃ１−４）−アルキル、（（Ｃ０−１０）アルキル）アミノカルボニル、（ジ）（Ｃ１−６）アルキルアミノカルボニルまたはアミノ（Ｃ１−４）アルキルであって、ここで（Ｃ１−３）アルコキシ、（Ｃ１−４）−アルキル、（Ｃ０−１０）アルキル）アミノカルボニル、（ジ）（Ｃ１−６）アルキルアミノカルボニルおよびアミノ（Ｃ１−４）アルキルは、１個以上のハロゲン、ヒドロキシルもしくは（Ｃ１−３）アルコキシで置換されていてもよく；または式：
【化２】
2015526442.tif 000002
［式中、ｍは１、２、３もしくは４である］を有する、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロゲン、アミノ、シアノ、ヒドロキシ、（Ｃ１−３）アルコキシの１つ以上で置換されていてもよい基であり；
Ｒ８は、ハロゲン、シアノ、アミノ、ニトロ、ヒドロキシ、Ｈ２ＮＣ（Ｏ）−、（Ｃ１−３）アルコキシカルボニル、（ジ）（Ｃ１−６）アルキルアミノカルボニル、（Ｃ１−４）アルキル、（Ｃ３−７）シクロアルキル、（Ｃ３−５）ヘテロシクロアルキル、（Ｃ３−５）ヘテロアリールまたは（Ｃ１−３）アルコキシであり、ここで（Ｃ１−３）アルコキシカルボニル、（ジ）（Ｃ１−６）アルキルアミノカルボニル、（Ｃ１−４）アルキル、（Ｃ３−７）シクロアルキルおよび（Ｃ１−３）アルコキシは、ヒドロキシまたは、１、２または３個のハロゲンで置換されていてもよく；ならびに
Ｒ９は、水素または（Ｃ１−４）アルキルである］
に従う化合物またはその医薬的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項２】
式Ｉａ：
【化３】
2015526442.tif 000003
を有する請求項１に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項３】
式Ｉｂ：
【化４】
2015526442.tif 000004
を有する請求項１に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項４】
ＹがＮである、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
式Ｉｃ：
【化５】
2015526442.tif 000005
を有する請求項３に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項６】
式Ｉｄ：
【化６】
2015526442.tif 000006
を有する請求項５に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項７】
ＹがＮである、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
式Ｉｅ：
【化７】
2015526442.tif 000007
［式中、ｘは、０、１、２、３、４または５である］
を有する請求項２に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項９】
式Ｉｆ：
【化８】
2015526442.tif 000008
を有する請求項８に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１０】
式Ｉｇ：
【化９】
2015526442.tif 000009
を有する請求項９に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１１】
式Ｉｈ：
【化１０】
2015526442.tif 000010
を有する請求項１０に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１２】
Ａ４、Ａ５、Ａ６、Ａ７が、（ｉ）ＣＲ４、ＣＲ５、ＣＲ６、ＣＲ７；（ｉｉ）Ｎ、ＣＲ５、ＣＲ６、ＣＲ７；および（ｉｉｉ）ＣＲ４、ＣＲ５、Ｎ、ＣＲ７から成る群より選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ａ４、Ａ５、Ａ６、Ａ７が、（ｉ）ＣＲ４、ＣＲ５、ＣＲ６、ＣＲ７または（ｉｉ）Ｎ、ＣＲ５、ＣＲ６、ＣＲ７であり；およびＹがＮである、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ１が、（Ｃ２−９）ヘテロアリールまたは（ｉｉ）（Ｃ６−１４）アリール［１、２、３、４もしくは５個のＲ８で置換されていてもよい］である、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ１が、１、２、３、４または５個のＲ８で置換されていてもよい（Ｃ６−１４）アリールである、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ１が、各々１個以上のＲ８で置換されていてもよい、フェニル、ナフチル、ピリジニル、キノリニル、ベンゾオキサジアゾリル、チオフェニル、イソオキサゾリルまたはベンゾチオフェニルである、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ１が、１、２または３個のＲ８で置換されていてもよいフェニルである、請求項１６に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ２がＣ（Ｏ）ＯＨである、請求項１７に記載の化合物。
【請求項１９】
４−｛１−［２−クロロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル］−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−イル｝−３−フルオロ安息香酸；
４−［１−（２−ブロモ−６−フルオロベンジル）−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｂ］ピリジン−３−イル］−３−フルオロ安息香酸；
４−｛１−［２−クロロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル］−４−フルオロ−１Ｈ−インダゾール−３−イル｝−３−フルオロ安息香酸；
４−｛１−［２−クロロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル］−４−フルオロ−１Ｈ−インダゾール−３−イル｝安息香酸；
４−｛１−［２−クロロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル］−４−フルオロ−１Ｈ−インダゾール−３−イル｝−２，５−ジフルオロ安息香酸；
４−（１−｛１−［２−クロロ−６−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル｝−４−フルオロ−１Ｈ−インダゾール−３−イル）−３−フルオロ安息香酸；
４−（１−｛（１Ｒまたは１Ｓ）−１−［２−クロロ−６−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル｝−４−フルオロ−１Ｈ−インダゾール−３−イル）−３−フルオロ安息香酸；
４−（１−｛（１Ｓまたは１Ｒ）−１−［２−クロロ−６−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル｝−４−フルオロ−１Ｈ−インダゾール−３−イル）−３−フルオロ安息香酸；
４−［１−（２−ブロモ−３−フルオロベンジル）−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｂ］ピリジン−３−イル］−３−フルオロ安息香酸；
４−［１−（５−クロロ−２−シアノベンジル）−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｂ］ピリジン−３−イル］−３−フルオロ安息香酸；
３−フルオロ−４−（１−｛１−［２−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル｝−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｂ］ピリジン−３−イル）安息香酸；
４−［１−（６−クロロ−２−フルオロ−３−メチルベンジル）−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｂ］ピリジン−３−イル］−３−フルオロ安息香酸；
４−［１−（２−クロロ−３，６−ジフルオロベンジル）−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｂ］ピリジン−３−イル］−３−フルオロ安息香酸；
３−フルオロ−４−［１−（２，３，６−トリフルオロベンジル）−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｂ］ピリジン−３−イル］安息香酸；
３−フルオロ−４−｛１−［２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル］−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｂ］ピリジン−３−イル｝安息香酸；
４−［１−（２，６−ジフルオロベンジル）−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｂ］ピリジン−３−イル］−３−フルオロ安息香酸；
４−［１−（２−クロロ−６−フルオロベンジル）−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｂ］ピリジン−３−イル］−３−フルオロ安息香酸；
４−［１−（６−クロロ−２−フルオロ−３−メトキシベンジル）−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｂ］ピリジン−３−イル］−３−フルオロ安息香酸；
４−［１−（２−クロロ−６−フルオロ−３−メトキシベンジル）−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｂ］ピリジン−３−イル］−３−フルオロ安息香酸；
４−［１−（２，３−ジクロロ−６−フルオロベンジル）−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｂ］ピリジン−３−イル］−３−フルオロ安息香酸；
４−［１−（１−ベンゾチオフェン−７−イルメチル）−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｂ］ピリジン−３−イル］−３−フルオロ安息香酸；
４−｛１−［２，６−ジクロロ−３−（トリフルオロメチル）ベンジル］−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｂ］ピリジン−３−イル｝−３−フルオロ安息香酸；
４−［１−（３，６−ジクロロ−２−フルオロベンジル）−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｂ］ピリジン−３−イル］−３−フルオロ安息香酸；
４−｛１−［２−クロロ−６−（メトキシカルボニル）ベンジル］−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｂ］ピリジン−３−イル｝−３−フルオロ安息香酸；
４−［１−（２−ブロモ−６−クロロベンジル）−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｂ］ピリジン−３−イル］−３−フルオロ安息香酸；
４−｛１−［２−クロロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル］−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｂ］ピリジン−３−イル｝−３−フルオロ安息香酸；
４−｛１−［２−クロロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル］−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン−３−イル｝−３−フルオロ安息香酸；
４−｛１−［２−クロロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−３−イル｝−３−フルオロ安息香酸；
４−（１−（２−クロロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−１Ｈ−インダゾール−３−イル）−２−ヒドロキシ安息香酸；
３−フルオロ−４−［４−フルオロ−１−（２−フルオロ−６−メトキシベンジル）−１Ｈ−インダゾール−３−イル］安息香酸；
３−フルオロ−４−（４−フルオロ−１−（３−（トリフルオロメトキシ）ベンジル）−１Ｈ−インダゾール−３−イル）安息香酸；
３−フルオロ−４−［４−フルオロ−１−（２−メトキシベンジル）−１Ｈ−インダゾール−３−イル］安息香酸；
３−フルオロ−４−｛４−フルオロ−１−［２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル］−１Ｈ−インダゾール−３−イル｝安息香酸；
４−［１−（２−シアノベンジル）−４−フルオロ−１Ｈ−インダゾール−３−イル］−３−フルオロ安息香酸；
３−フルオロ−４−｛４−フルオロ−１−［２−フルオロ−５−（トリフルオロメトキシ）ベンジル］−１Ｈ−インダゾール−３−イル｝安息香酸；
４−［１−（２，６−ジクロロベンジル）−４−フルオロ−１Ｈ−インダゾール−３−イル］−３−フルオロ安息香酸；
４−（１−（２，６−ジクロロベンジル）−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−３−フルオロ安息香酸；
４−（１−（２−ブロモ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−４−フルオロ−１Ｈ−インダゾール−３−イル）−５−フルオロ−２−ヒドロキシ安息香酸；
４−（１−（２−クロロ−６−フルオロベンジル）−４−フルオロ−１Ｈ−インダゾール−３−イル）−５−フルオロ−２−ヒドロキシ安息香酸；
４−（１−ベンジル−４−フルオロ−１Ｈ−インダゾール−３−イル）−５−フルオロ−２−ヒドロキシ安息香酸；
４−（１−（２−クロロ−５−フルオロベンジル）−４−フルオロ−１Ｈ−インダゾール−３−イル）−５−フルオロ−２−ヒドロキシ安息香酸；
４−（１−（２−クロロ−４−フルオロベンジル）−４−フルオロ−１Ｈ−インダゾール−３−イル）−５−フルオロ−２−ヒドロキシ安息香酸；
４−（１−（２−ブロモ−５−フルオロベンジル）−４−フルオロ−１Ｈ−インダゾール−３−イル）−５−フルオロ−２−ヒドロキシ安息香酸；
４−（１−（３−クロロ−５−フルオロベンジル）−４−フルオロ−１Ｈ−インダゾール−３−イル）−５−フルオロ−２−ヒドロキシ安息香酸；
４−（１−（３，５−ジクロロベンジル）−４−フルオロ−１Ｈ−インダゾール−３−イル）−５−フルオロ−２−ヒドロキシ安息香酸；
４−（１−（４−ブロモ−２−フルオロベンジル）−４−フルオロ−１Ｈ−インダゾール−３−イル）−５−フルオロ−２−ヒドロキシ安息香酸；
４−（１−（２，５−ジクロロベンジル）−４−フルオロ−１Ｈ−インダゾール−３−イル）−５−フルオロ−２−ヒドロキシ安息香酸；
５−フルオロ−４−（４−フルオロ−１−（３−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）ベンジル）−１Ｈ−インダゾール−３−イル）−２−ヒドロキシ安息香酸；
５−フルオロ−４−（４−フルオロ−１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−１Ｈ−インダゾール−３−イル）−２−ヒドロキシ安息香酸；
４−（１−（２−クロロ−６−シクロｐｒｏｐイルベンジル）−４−フルオロ−１Ｈ−インダゾール−３−イル）−５−フルオロ−２−ヒドロキシ安息香酸；
４−（１−（２−クロロ−６−メチルベンジル）−４−フルオロ−１Ｈ−インダゾール−３−イル）−５−フルオロ−２−ヒドロキシ安息香酸；
４−（１−（２−クロロ−６−（１−ヒドロキシシクロブチル）ベンジル）−４−フルオロ−１Ｈ−インダゾール−３−イル）−３−フルオロ安息香酸；
５−フルオロ−４−（４−フルオロ−１−（２−メチル−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−１Ｈ−インダゾール−３−イル）−２−ヒドロキシ安息香酸；
５−フルオロ−４−（４−フルオロ−１−（２−（トリフルオロメチル）ベンジル）−１Ｈ−インダゾール−３−イル）−２−ヒドロキシ安息香酸；
４−（１−（２−エチル−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−４−フルオロ−１Ｈ−インダゾール−３−イル）−５−フルオロ−２−ヒドロキシ安息香酸；
４−（１−（２−クロロ−６−フルオロベンジル）−４−フルオロ−１Ｈ−インダゾール−３−イル）−５−フルオロ−２−ヒドロキシ安息香酸；
ナトリウム４−（１−（２−クロロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−４−フルオロ−６−（３−メトキシアゼチジン−１−カルボニル）−１Ｈ−インダゾール−３−イル）−５−フルオロ−２−ヒドロキシベンゾエート；
４−（６−（アゼチジン−１−カルボニル）−１−（２−クロロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−４−フルオロ−１Ｈ−インダゾール−３−イル）−５−フルオロ−２−ヒドロキシ安息香酸；および
４−（６−（アゼチジン−１−カルボニル）−１−（２−クロロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−４−フルオロ−１Ｈ−インダゾール−３−イル）−３−フルオロ安息香酸
から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項２０】
請求項１に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩もしくは溶媒和物と、１つ以上の医薬的に許容される賦形剤とを含有する医薬組成物。
【請求項２１】
少なくとも１つの付加的な治療活性薬剤をさらに含有する、請求項２０に記載の医薬組成物。
【請求項２２】
レチノイン酸受容体関連オーファン受容体γｔ（ＲＯＲγＴ）によって媒介される疾患または状態の治療のための薬剤の製造における、請求項１に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩もしくは溶媒和物の使用。
【請求項２３】
請求項１に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩もしくは溶媒和物を含む、ＲＯＲγＴによって媒介される疾患または状態の治療用の医薬組成物。
【請求項２４】
前記疾患または状態が自己免疫疾患または炎症性疾患である、請求項２３に記載の医薬組成物。
【請求項２５】
前記疾患または状態が、多発性硬化症、炎症性腸疾患、クローン病、強直性脊椎炎、乾癬、関節リウマチ、喘息、変形性関節症、川崎病、橋本甲状腺炎または粘膜リーシュマニア症である、請求項２４に記載の医薬組成物。