【手続補正書】
【提出日】平成28年1月18日(2016.1.18)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）の化合物
【化２７１】
2015503597.tif 000001
（式中、
Ｘ１はＣＲ１１またはＮであり、
Ｘ２はＯ、Ｓまたはカルボニルであり、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４およびＲ５は独立に、水素、ハロ、ニトロ、アジド、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ１０アルコキシ、ハロ置換Ｃ１〜Ｃ１０アルコキシ、アシルオキシ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキルチオ、ハロ置換Ｃ１〜Ｃ１０アルキルチオ、アミノ、カルボキシ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニルまたはＣ３〜Ｃ１０シクロアルキルであり、
Ｒ３は、水素、ハロ、シアノ、ニトロ、アジド、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ１０アルコキシ、ハロ置換Ｃ１〜Ｃ１０アルコキシ、アシルオキシ、メルカプト、Ｃ１〜Ｃ１０アルキルチオ、ハロ置換Ｃ１〜Ｃ１０アルキルチオ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２Ｎ（Ｒｃ）Ｒｄ、−Ｎ（Ｒｃ）Ｒｄ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｂ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニルまたはＣ３〜Ｃ１０シクロアルキルであり、
ＲａはＣ１〜Ｃ１０アルキルまたはＣ６〜Ｃ１４アリールであり、
Ｒｂ、ＲｃおよびＲｄはそれぞれ独立に、水素またはＣ１〜Ｃ１０アルキルであり、
Ｒ６は、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）ＯＲ７、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９または−ＮＨＳＯ２Ｒ１０であり、
Ｒ７およびＲ８はそれぞれ独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキルＣ１〜Ｃ１０アルキルまたはＣ１〜Ｃ１０アルキルＣ３〜Ｃ１０シクロアルキルであり、
Ｒ９は、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキルまたはＣ６〜Ｃ１４アリールであり、
Ｒ１０は、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキルＣ１〜Ｃ１０アルキルまたはＣ１〜Ｃ１０アルキルＣ３〜Ｃ１０シクロアルキルであり、
Ｒ１１は、水素、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキルまたはＣ３〜Ｃ１０シクロアルキルＣ１〜Ｃ１０アルキルであり、
Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニルまたはＣ３〜Ｃ１０シクロアルキル部分はそれぞれ、置換されていなくても、ヒドロキシ、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、アジド、アミノ、カルボキシおよびメルカプトから独立に選択される１個または複数の基で置換されていてもよいが、
ただし、Ｘ１がＣＨであり、Ｘ２がＯまたはＳであり、Ｒ１がメチルまたはクロロであり、Ｒ２が水素であり、Ｒ３がヨードである場合、Ｒ６は−ＮＨＳＯ２Ｒ１０または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）ＯＲ７であり、ここでＲ７は少なくとも１個のヒドロキシ基で置換されているＣ１〜Ｃ１０アルキルである）
またはその塩、プロドラッグもしくは溶媒和物。
【請求項２】
（ｉ）Ｘ１が、Ｎであり；または
（ｉｉ）Ｘ１が、ＣＲ１１であり、任意選択で、
（ａ）Ｒ１１が、水素であり；または
（ｂ）Ｒ１１が、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキルまたはＣ３〜Ｃ１０シクロアルキルＣ１〜Ｃ１０アルキルである、
請求項１に記載の化合物またはその塩。
【請求項３】
（ｉ）Ｘ２が、Ｓであり；または
（ｉｉ）Ｘ２が、Ｏであり；または
（ｉｉｉ）Ｘ２が、カルボニルである、
請求項１または２に記載の化合物またはその塩。
【請求項４】
（ｉ）Ｒ１が、ハロであり、任意選択で、
（ａ）Ｒ１が、フルオロであり；もしくは
（ｂ）Ｒ１が、クロロであり；または
（ｉｉ）Ｒ１が、ニトロ、アジド、ヒドロキシ、アミノまたはカルボキシであり；または
（ｉｉｉ）Ｒ１が、Ｃ１〜Ｃ１０アルコキシ、ハロ置換Ｃ１〜Ｃ１０アルコキシ、アシルオキシＣ１〜Ｃ１０アルキルチオまたはハロ置換Ｃ１〜Ｃ１０アルキルチオであり；または
（ｉｖ）Ｒ１が、非置換もしくは置換Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、非置換もしくは置換Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、非置換もしくは置換Ｃ２〜Ｃ１０アルキニルまたは非置換もしくは置換Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキルであり、任意選択で、Ｒ１が、メチルである、
請求項１から３のいずれか一項に記載の化合物またはその塩。
【請求項５】
（ｉ）Ｒ２が、水素であり；または
（ｉｉ）Ｒ２が、ハロ、ニトロ、アジド、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ１０アルコキシ、ハロ置換Ｃ１〜Ｃ１０アルコキシ、アシルオキシ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキルチオ、ハロ置換Ｃ１〜Ｃ１０アルキルチオ、アミノまたはカルボキシであり；または
（ｉｉｉ）Ｒ２が、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニルまたはＣ３〜Ｃ１０シクロアルキルである、
請求項１から４のいずれか一項に記載の化合物またはその塩。
【請求項６】
（ｉ）Ｒ３が、ハロまたはシアノであり、任意選択で、
（ａ）Ｒ３が、ヨードであり；もしくは
（ｂ）Ｒ３が、ブロモであり；または
（ｉｉ）Ｒ３が、ニトロ、アジド、ヒドロキシまたはメルカプト、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２Ｎ（Ｒｃ）Ｒｄ、−Ｎ（Ｒｃ）Ｒｄまたは−Ｃ（Ｏ）ＯＲｂであり；または
（ｉｉｉ）Ｒ３が、−ＳＯ２Ｒａであり、任意選択で、
（ａ）Ｒａが、非置換または置換Ｃ１〜Ｃ１０アルキルであり；もしくは
（ｂ）Ｒａが、メチルであり；または
（ｉｖ）Ｒ３が、−ＳＯ２Ｎ（Ｒｃ）Ｒｄであり、任意選択で、
ＲｃおよびＲｄがそれぞれ独立に、非置換または置換Ｃ１〜Ｃ１０アルキルであり；または
（ｖ）Ｒ３が、−Ｎ（Ｒｃ）Ｒｄであり、任意選択で、
Ｒ３が、ＮＭｅ２であり；または
（ｖｉ）Ｒ３が、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｂであり、任意選択で、
Ｒｂが、非置換または置換Ｃ１〜Ｃ１０アルキルであり；または
（ｖｉｉ）Ｒ３が、Ｃ１〜Ｃ１０アルコキシ、ハロ置換Ｃ１〜Ｃ１０アルコキシ、アシルオキシ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキルチオまたはハロ置換Ｃ１〜Ｃ１０アルキルチオであり、任意選択で、
（ａ）Ｒ３が、トリフルオロメトキシであり；もしくは
（ｂ）Ｒ３が、メチルチオであり；または
（ｖｉｉｉ）Ｒ３が、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニルまたはＣ３〜Ｃ１０シクロアルキルであり；または
（ｉｘ）Ｒ３が、非置換または置換Ｃ１〜Ｃ１０アルキルであり、任意選択で、Ｒ３が、トリフルオロメチルである、
請求項１から５のいずれか一項に記載の化合物またはその塩。
【請求項７】
（ｉ）Ｒ４が、水素であり；または
（ｉｉ）Ｒ４が、ハロ、ニトロ、アジド、ヒドロキシ、アミノまたはカルボキシであり；または
（ｉｉｉ）Ｒ４が、Ｃ１〜Ｃ１０アルコキシ、ハロ置換Ｃ１〜Ｃ１０アルコキシ、アシルオキシ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキルチオまたはハロ置換Ｃ１〜Ｃ１０アルキルチオであり；または
（ｉｖ）Ｒ４が、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニルまたはＣ３〜Ｃ１０シクロアルキルである、
請求項１から６のいずれか一項に記載の化合物またはその塩。
【請求項８】
（ｉ）Ｒ５が、水素またはハロまたは非置換もしくは置換Ｃ１〜Ｃ１０アルキルであり、任意選択で、
（ａ）Ｒ５が、水素であり；もしくは
（ｂ）Ｒ５が、フルオロであり；もしくは
（ｃ）Ｒ５が、メチルであり；または
（ｉｉ）Ｒ５が、ハロ、ニトロ、アジド、ヒドロキシ、アミノまたはカルボキシであり；または
（ｉｉｉ）Ｒ５が、Ｃ１〜Ｃ１０アルコキシ、ハロ置換Ｃ１〜Ｃ１０アルコキシ、アシルオキシ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキルチオまたはハロ置換Ｃ１〜Ｃ１０アルキルチオであり；または
（ｉｖ）Ｒ５が、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニルまたはＣ３〜Ｃ１０シクロアルキルである、
請求項１から７のいずれか一項に記載の化合物またはその塩。
【請求項９】
Ｒ６が、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）ＯＲ７であり、任意選択で、
（ａ）Ｒ７が、水素、非置換もしくは置換Ｃ１〜Ｃ１０アルキルまたは非置換もしくは置換Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキルであり；または
（ｂ）Ｒ７が、シクロプロピルメチルであり；または
（ｃ）Ｒ７が、置換Ｃ１〜Ｃ１０アルキルであり；または
（ｄ）Ｒ７が、少なくとも１個のヒドロキシ基で置換されているＣ１〜Ｃ１０アルキルであり；または
（ｅ）Ｒ７が、少なくとも１個〜３個のヒドロキシ基で置換されているＣ１〜Ｃ１０アルキルであり；または
（ｆ）Ｒ７が、少なくとも１個〜３個のヒドロキシ基で置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルであり；または
（ｇ）Ｒ７が、１個または２個のヒドロキシ基で置換されているＣ１〜Ｃ４アルキルであり；または
（ｈ）Ｒ７が、２−ヒドロキシエチル、３−ヒドロキシ−２−メチルプロピル、２，３−ジヒドロキシプロピルおよび１，３−ジヒドロキシ−２−プロピルから選択され；または
（ｉ）Ｒ７が、非置換もしくは置換Ｃ２〜Ｃ１０アルケニルまたは非置換もしくは置換Ｃ２〜Ｃ１０アルキニルであり；または
（ｊ）Ｒ７が、水素、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキルＣ１〜Ｃ１０アルキルまたはＣ１〜Ｃ１０アルキルＣ３〜Ｃ１０シクロアルキルであり；さらに任意選択で、
（ａ）Ｒ８が、水素であり；もしくは
（ｂ）Ｒ８が、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキルＣ１〜Ｃ１０アルキルまたはＣ１〜Ｃ１０アルキルＣ３〜Ｃ１０シクロアルキルである、
請求項１から８のいずれか一項に記載の化合物またはその塩。
【請求項１０】
（ｉ）Ｒ６が、−ＮＨＳＯ２Ｒ１０であり、任意選択で、
（ａ）Ｒ１０が、非置換もしくは置換Ｃ１〜Ｃ１０アルキルまたは任意選択で置換されているＣ３〜Ｃ１０シクロアルキルであり；または
（ｂ）Ｒ１０が、Ｃ１〜Ｃ１０アルキルまたはＣ３〜Ｃ１０シクロアルキルであり；または
（ｃ）Ｒ１０が、シクロプロピルであり；または
（ｄ）Ｒ１０が、非置換または置換Ｃ１〜Ｃ１０アルキルＣ３〜Ｃ１０シクロアルキルであり；または
（ｅ）Ｒ１０が、少なくとも１個のヒドロキシ基で置換されているＣ１〜Ｃ１０アルキルＣ３〜Ｃ１０シクロアルキルであり；または
（ｆ）Ｒ１０が、１個または２個のヒドロキシ基で置換されているＣ１〜Ｃ１０アルキルＣ３〜Ｃ１０シクロアルキルであり；または
（ｇ）Ｒ１０が、１−（２，３−ジヒドロキシプロピル）シクロプロピルであり；または
（ｈ）Ｒ１０が、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキルＣ１〜Ｃ１０アルキルまたはＣ１〜Ｃ１０アルキルＣ３〜Ｃ１０シクロアルキルであり；あるいは
（ｉｉ）Ｒ６が、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８であり；あるいは
（ｉｉｉ）Ｒ６が、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９であり、任意選択で、Ｒ９が、非置換もしくは置換Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキルＣ１〜Ｃ１０アルキルまたはＣ１〜Ｃ１０アルキルＣ３〜Ｃ１０シクロアルキルである、
請求項１から９のいずれか一項に記載の化合物またはその塩。
【請求項１１】
請求項１に記載の化合物またはその塩であって、
前記化合物が式（Ｊ−１）
【化２７３】
2015503597.tif 000002
の化合物であり、任意選択で、
（ａ）Ｒ１が、ハロまたは非置換もしくは置換Ｃ１〜Ｃ１０アルキルであり、
Ｒ３が、ハロ、非置換もしくは置換Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルコキシ、ハロ置換Ｃ１〜Ｃ１０アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキルチオ、ハロ置換Ｃ１〜Ｃ１０アルキルチオ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２Ｎ（Ｒｃ）Ｒｄ、−Ｎ（Ｒｃ）Ｒｄまたは−Ｃ（Ｏ）ＯＲｂであり、
Ｒ５が、水素、ハロまたは非置換もしくは置換Ｃ１〜Ｃ１０アルキルであり、
Ｒ７が、水素、非置換もしくは置換Ｃ１〜Ｃ１０アルキルまたは非置換もしくは置換Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキルであり、さらに任意選択で、Ｒ７が、少なくとも１個のヒドロキシ基で置換されているＣ１〜Ｃ１０アルキルであり；あるいは
（ｂ）Ｒ１がフルオロまたはクロロであり、
Ｒ３がヨードまたはブロモであり、
Ｒ５がフルオロであり、
Ｒ７が、シクロプロピルメチル、２−ヒドロキシエチル、３−ヒドロキシ−２−メチルプロピル、２，３−ジヒドロキシプロピルおよび１，３−ジヒドロキシ−２−プロピルから選択される、
化合物またはその塩。
【請求項１２】
請求項１に記載の化合物またはその塩であって、
（ｉ）前記化合物が式（Ｊ−２）
【化２７４】
2015503597.tif 000003
の化合物であり；または
（ｉｉ）前記化合物が式（Ｊ−３）
【化２７５】
2015503597.tif 000004
の化合物であり、任意選択で：
（ａ）Ｒ１がハロまたは非置換もしくは置換Ｃ１〜Ｃ１０アルキルであり、
Ｒ３が、ハロ、非置換もしくは置換Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルコキシ、ハロ置換Ｃ１〜Ｃ１０アルコキシ、アシルオキシ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキルチオ、ハロ置換Ｃ１〜Ｃ１０アルキルチオ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２Ｎ（Ｒｃ）Ｒｄ、−Ｎ（Ｒｃ）Ｒｄまたは−Ｃ（Ｏ）ＯＲｂであり、
Ｒ５が水素、ハロまたは非置換もしくは置換Ｃ１〜Ｃ１０アルキルであり、
Ｒ７が、少なくとも１個のヒドロキシ基で置換されているＣ１〜Ｃ１０アルキルであり、
Ｒ１１が水素であり；あるいは
（ｂ）Ｒ１がフルオロまたはクロロであり、
Ｒ３がヨードまたはブロモであり、
Ｒ５がフルオロであり、
Ｒ７が、２−ヒドロキシエチル、３−ヒドロキシ−２−メチルプロピル、２，３−ジヒドロキシプロピルおよび１，３−ジヒドロキシ−２−プロピルから選択される、
化合物またはその塩。
【請求項１３】
請求項１に記載の化合物またはその塩であって、前記化合物が式（Ｊ−４）
【化２７６】
2015503597.tif 000005
の化合物であり、任意選択で、
（ｉ）Ｒ１がフルオロであり、Ｒ３がヨードであり；または
（ｉｉ）Ｒ１がクロロであり、Ｒ３がブロモであり；
さらに任意選択で、
（ａ）Ｘ１がＮであり、Ｘ２がＳであり；または
（ｂ）Ｘ１がＣＨであり、Ｘ２がＯであり；または
（ｃ）Ｘ１がＣＨであり、Ｘ２がＳである、
化合物またはその塩。
【請求項１４】
請求項１に記載の化合物またはその塩であって、前記化合物が式（Ｋ）
【化２７７】
2015503597.tif 000006
の化合物であり、任意選択で、
（ａ）Ｘ１がＮであり、Ｘ２がＳであり；または
（ｂ）Ｘ１がＣＲ１１であり、Ｘ２がＳであり；または
（ｃ）Ｘ１がＣＲ１１であり、Ｘ２がＯであり；あるいは
（ｄ）前記化合物が以下の式
【化２７８】
2015503597.tif 000007
の化合物であり、さらに任意選択で、
Ｒ１がハロまたは非置換もしくは置換Ｃ１〜Ｃ１０アルキルであり、
Ｒ３が、ハロ、非置換もしくは置換Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルコキシ、ハロ置換Ｃ１〜Ｃ１０アルコキシ、アシルオキシ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキルチオ、ハロ置換Ｃ１〜Ｃ１０アルキルチオ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２Ｎ（Ｒｃ）Ｒｄ、−Ｎ（Ｒｃ）Ｒｄまたは−Ｃ（Ｏ）ＯＲｂであり、
Ｒ５が水素、ハロまたは非置換もしくは置換Ｃ１〜Ｃ１０アルキルであり、
Ｒ１０が、非置換もしくは置換Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、非置換もしくは置換Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキルまたは非置換もしくは置換Ｃ１〜Ｃ１０アルキルＣ３〜Ｃ１０シクロアルキルであり、
Ｒ１１が、存在する場合、水素である、
化合物またはその塩。
【請求項１５】
（ｉ）前記化合物が、
４−フルオロ−５−（（２−フルオロ−４−ヨードフェニル）アミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシエトキシ）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−６−カルボキサミド；
Ｎ−（２，３−ジヒドロキシプロポキシ）−４−フルオロ−５−（（２−フルオロ−４−ヨードフェニル）アミノ）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−６−カルボキサミド；
５−（（４−ブロモ−２−クロロフェニル）アミノ）−４−フルオロ−Ｎ−（２−ヒドロキシエトキシ）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−６−カルボキサミド；
５−（（４−ブロモ−２−クロロフェニル）アミノ）−Ｎ−（２，３−ジヒドロキシプロポキシ）−４−フルオロベンゾ［ｄ］オキサゾール−６−カルボキサミド；
Ｎ−（４−フルオロ−５−（（２−フルオロ−４−ヨードフェニル）アミノ）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−６−イル）シクロプロパンスルホンアミド；
Ｎ−（４−フルオロ−５−（（２−フルオロ−４−ヨードフェニル）アミノ）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−６−イル）−１−（２，３−ジヒドロキシプロピル）シクロプロパン−１−スルホンアミド；
Ｎ−（５−（（４−ブロモ−２−クロロフェニル）アミノ）−４−フルオロベンゾ［ｄ］オキサゾール−６−イル）シクロプロパンスルホンアミド；
Ｎ−（５−（（４−ブロモ−２−クロロフェニル）アミノ）−４−フルオロベンゾ［ｄ］オキサゾール−６−イル）−１−（２，３−ジヒドロキシプロピル）シクロプロパン−１−スルホンアミド；
４−フルオロ−５−（（２−フルオロ−４−ブロモフェニル）アミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシエトキシ）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−６−カルボキサミド；
４−フルオロ−５−（（２−フルオロ−４−トリフルオロメチルフェニル）アミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシエトキシ）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−６−カルボキサミド；
４−フルオロ−５−（（２−フルオロ−４−メチルチオフェニル）アミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシエトキシ）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−６−カルボキサミド；
５−（（４−トリフルオロメトキシ−２−クロロフェニル）アミノ）−４−フルオロ−Ｎ−（２−ヒドロキシエトキシ）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−６−カルボキサミド；
５−（（２−フルオロ−４−ヨードフェニル）アミノ）−Ｎ−（１，３−ジヒドロキシ−イソプロポキシ）−４−フルオロベンゾ［ｄ］オキサゾール−６−カルボキサミド；
５−（（４−ブロモ−２−フルオロフェニル）アミノ）−Ｎ−（１，３−ジヒドロキシ−イソプロポキシ）−４−フルオロベンゾ［ｄ］オキサゾール−６−カルボキサミド；
５−（（４−ブロモ−２−クロロフェニル）アミノ）−Ｎ−（１，３−ジヒドロキシ−イソプロポキシ）−４−フルオロベンゾ［ｄ］オキサゾール−６−カルボキサミド；
４−フルオロ−５−（（２−フルオロ−４−ヨードフェニル）アミノ）−Ｎ−シクロプロピルメチル−ベンゾ［ｄ］オキサゾール−６−カルボキサミド；および
４−フルオロ−５−（（４−ブロモ−２−クロロフェニル）アミノ）−Ｎ−シクロプロピルメチル−ベンゾ［ｄ］オキサゾール−６−カルボキサミド
から選択されるか；あるいは
（ｉｉ）前記化合物が、
４−フルオロ−５−（（２−フルオロ−４−ヨードフェニル）アミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシエトキシ）ベンゾ［ｄ］チアゾール−６−カルボキサミド；
Ｎ−（２，３−ジヒドロキシプロポキシ）−４−フルオロ−５−（（２−フルオロ−４−ヨードフェニル）アミノ）ベンゾ［ｄ］チアゾール−６−カルボキサミド；
５−（（４−ブロモ−２−クロロフェニル）アミノ）−４−フルオロ−Ｎ−（２−ヒドロキシエトキシ）ベンゾ［ｄ］チアゾール−６−カルボキサミド；
５−（（４−ブロモ−２−クロロフェニル）アミノ）−Ｎ−（２，３−ジヒドロキシプロポキシ）−４−フルオロベンゾ［ｄ］チアゾール−６−カルボキサミド；
Ｎ−（４−フルオロ−５−（（２−フルオロ−４−ヨードフェニル）アミノ）ベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イル）シクロプロパンスルホンアミド；
１−（２，３−ジヒドロキシプロピル）−Ｎ−（４−フルオロ−５−（（２−フルオロ−４−ヨードフェニル）アミノ）ベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イル）シクロプロパン−１−スルホンアミド；
Ｎ−（５−（（４−ブロモ−２−クロロフェニル）アミノ）−４−フルオロベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イル）シクロプロパンスルホンアミド；
Ｎ−（５−（（４−ブロモ−２−クロロフェニル）アミノ）−４−フルオロベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イル）−１−（２，３−ジヒドロキシプロピル）シクロプロパン−１−スルホンアミド；
４−フルオロ−５−（（２−フルオロ−４−ブロモフェニル）アミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシエトキシ）ベンゾ［ｄ］チアゾール−６−カルボキサミド；
４−フルオロ−５−（（２−フルオロ−４−トリフルオロメチルフェニル）アミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシエトキシ）ベンゾ［ｄ］チアゾール−６−カルボキサミド；
４−フルオロ−５−（（２−フルオロ−４−メチルチオフェニル）アミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシエトキシ）ベンゾ［ｄ］チアゾール−６−カルボキサミド；
５−（（４−トリフルオロメトキシ−２−クロロフェニル）アミノ）−４−フルオロ−Ｎ−（２−ヒドロキシエトキシ）ベンゾ［ｄ］チアゾール−６−カルボキサミド；
５−（（２−フルオロ−４−ヨードフェニル）アミノ）−Ｎ−（１，３−ジヒドロキシ−イソプロポキシ）−４−フルオロベンゾ［ｄ］チアゾール−６−カルボキサミド；
５−（（４−ブロモ−２−フルオロフェニル）アミノ）−Ｎ−（１，３−ジヒドロキシ−イソプロポキシ）−４−フルオロベンゾ［ｄ］チアゾール−６−カルボキサミド；
５−（（４−ブロモ−２−クロロフェニル）アミノ）−Ｎ−（１，３−ジヒドロキシ−イソプロポキシ）−４−フルオロベンゾ［ｄ］チアゾール−６−カルボキサミド；
４−フルオロ−５−（（２−フルオロ−４−ヨードフェニル）アミノ）−Ｎ−シクロプロピルメチル−ベンゾ［ｄ］チアゾール−６−カルボキサミド；および
４−フルオロ−５−（（４−ブロモ−２−クロロフェニル）アミノ）−Ｎ−シクロプロピルメチル−ベンゾ［ｄ］チアゾール−６−カルボキサミド
から選択されるか；あるいは
（ｉｉｉ）前記化合物が、
４−フルオロ−５−（（２−フルオロ−４−ヨードフェニル）アミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシエトキシ）ベンゾ［ｄ］［１，２，３］チアジアゾール−６−カルボキサミド；
Ｎ−（２，３−ジヒドロキシプロポキシ）−４−フルオロ−５−（（２−フルオロ−４−ヨードフェニル）アミノ）ベンゾ［ｄ］［１，２，３］チアジアゾール−６−カルボキサミド；
５−（（４−ブロモ−２−クロロフェニル）アミノ）−４−フルオロ−Ｎ−（２−ヒドロキシエトキシ）ベンゾ［ｄ］［１，２，３］チアジアゾール−６−カルボキサミド；
５−（（４−ブロモ−２−クロロフェニル）アミノ）−Ｎ−（２，３−ジヒドロキシプロポキシ）−４−フルオロベンゾ［ｄ］［１，２，３］チアジアゾール−６−カルボキサミド；
Ｎ−（４−フルオロ−５−（（２−フルオロ−４−ヨードフェニル）アミノ）ベンゾ［ｄ］［１，２，３］チアジアゾール−６−イル）シクロプロパンスルホンアミド；
１−（２，３−ジヒドロキシプロピル）−Ｎ−（４−フルオロ−５−（（２−フルオロ−４−ヨードフェニル）アミノ）ベンゾ［ｄ］［１，２，３］チアジアゾール−６−イル）シクロプロパン−１−スルホンアミド；
Ｎ−（５−（（４−ブロモ−２−クロロフェニル）アミノ）−４−フルオロベンゾ［ｄ］［１，２，３］チアジアゾール−６−イル）シクロプロパンスルホンアミド；
Ｎ−（５−（（４−ブロモ−２−クロロフェニル）アミノ）−４−フルオロベンゾ［ｄ］［１，２，３］チアジアゾール−６−イル）−１−（２，３−ジヒドロキシプロピル）シクロプロパン−１−スルホンアミド；
５−（（４−ブロモ−２−フルオロフェニル）アミノ）−４−フルオロ−Ｎ−（２−ヒドロキシエトキシ）ベンゾ［ｄ］［１，２，３］チアジアゾール−６−カルボキサミド；
４−フルオロ−５−（（２−フルオロ−４−トリフルオロメチルフェニル）アミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシエトキシ）ベンゾ［ｄ］［１，２，３］チアジアゾール−６−カルボキサミド；
４−フルオロ−５−（（２−フルオロ−４−メチルチオフェニル）アミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシエトキシ）ベンゾ［ｄ］［１，２，３］チアジアゾール−６−カルボキサミド；
５−（（４−トリフルオロメトキシ−２−クロロフェニル）アミノ）−４−フルオロ−Ｎ−（２−ヒドロキシエトキシ）ベンゾ［ｄ］［１，２，３］チアジアゾール−６−カルボキサミド；
５−（（２−フルオロ−４−ヨードフェニル）アミノ）−Ｎ−（１，３−ジヒドロキシ−イソプロポキシ）−４−フルオロベンゾ［ｄ］［１，２，３］チアジアゾール−６−カルボキサミド；
５−（（４−ブロモ−２−フルオロフェニル）アミノ）−Ｎ−（１，３−ジヒドロキシ−イソプロポキシ）−４−フルオロベンゾ［ｄ］［１，２，３］チアジアゾール−６−カルボキサミド；
５−（（４−ブロモ−２−クロロフェニル）アミノ）−Ｎ−（１，３−ジヒドロキシ−イソプロポキシ）−４−フルオロベンゾ［ｄ］［１，２，３］チアジアゾール−６−カルボキサミド；
４−フルオロ−５−（（２−フルオロ−４−ヨードフェニル）アミノ）−Ｎ−シクロプロピルメチル−ベンゾ［ｄ］［１，２，３］チアジアゾール−６−カルボキサミド；および
４−フルオロ−５−（（４−ブロモ−２−クロロフェニル）アミノ）−Ｎ−シクロプロピルメチル−ベンゾ［ｄ］［１，２，３］チアジアゾール−６−カルボキサミド
から選択される、
請求項１に記載の化合物またはその塩。
【請求項１６】
請求項１から１５のいずれか一項に記載の化合物またはその塩、プロドラッグもしくは溶媒和物と、薬学的に許容される担体とを含む医薬組成物。
【請求項１７】
（ｉ）ＭＥＫによって媒介される疾患または状態であって、任意選択で、
（ａ）前記疾患または状態が、癌、慢性炎症性疾患、皮膚疾患、糖尿病、眼疾患、脈管形成、血管形成または慢性疼痛であり；または
（ｂ）前記疾患または状態が、関節リウマチまたは炎症性腸疾患である、
疾患または状態；あるいは
（ｉｉ）癌であって、任意選択で、前記癌が、結腸癌、結腸直腸癌、肺癌、膵臓癌、乳癌、卵巣癌、前立腺癌または皮膚癌である、癌
を処置する方法における使用のための組成物であって、請求項１から１５のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩、プロドラッグもしくは溶媒和物を含む、組成物。
【請求項１８】
請求項１から１５のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩、プロドラッグもしくは溶媒和物を含むキット。
【請求項１９】
式（Ｊ）の化合物またはその塩を作製する方法であって、式（Ｇ）の化合物またはその塩を、式Ｒ７Ｏ−Ｎ（Ｒ８）Ｈのヒドロキシルアミン誘導体またはその塩とカップリングするステップ
【化２７９】
2015503597.tif 000008
（式中、Ｘ１、Ｘ２、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ７およびＲ８は請求項１に定義されている通りであり、Ｒ１４は水素、ベンジル、１個〜３個のメトキシ基で置換されているベンジル、Ｃ１〜Ｃ５アルキルまたは−ＳｉＲ１６Ｒ１７Ｒ１８であり、Ｒ１６、Ｒ１７およびＲ１８は独立にＣ１〜Ｃ１０アルキルおよびＣ６〜Ｃ１４アリールから選択される）を含む方法。
【請求項２０】
（ｉ）Ｘ１がＮであり、Ｘ２がＳであり、
【化２８０】
2015503597.tif 000009
任意選択で、式（Ｆ−１ａ）の化合物またはその塩を式（Ｇ−１ａ）の化合物またはその塩へ転換させるステップ
【化２８１】
2015503597.tif 000010
（式中、Ｒ１５は、アリル、ベンジル、１個〜３個のメトキシ基で置換されているベンジル、Ｃ１〜Ｃ５アルキルまたは−ＳｉＲ１６Ｒ１７Ｒ１８であり、Ｒ１６、Ｒ１７およびＲ１８は独立にＣ１〜Ｃ１０アルキルおよびＣ６〜Ｃ１４アリールから選択される）をさらに含み；あるいは
（ｉｉ）Ｘ１がＣＲ１１であり、Ｘ２がＯであり、
【化２８２】
2015503597.tif 000011
（式中、Ｒ１１は請求項１に定義されている通りである）
任意選択で、式（Ｆ−２ａ）の化合物またはその塩を式（Ｇ−２ａ）の化合物またはその塩へ転換させるステップ
【化２８３】
2015503597.tif 000012
をさらに含み、あるいは
（ｉｉｉ）Ｘ１がＣＲ１１であり、Ｘ２がＳであり、
【化２８４】
2015503597.tif 000013
（式中、Ｒ１１は請求項１に定義されている通りである）
任意選択で、式（Ｆ−３ａ）の化合物またはその塩を式（Ｇ−３ａ）の化合物またはその塩へ転換させるステップ
【化２８５】
2015503597.tif 000014
をさらに含む、請求項１９に記載の方法。
【請求項２１】
（ｉ）式（Ｊ−１ａ）の化合物またはその塩を作製する方法であって、以下のステップ：
【化２８８】
2015503597.tif 000015
（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ７は請求項１に定義されている通りであるが、ただし、Ｒ３はハロ以外であり、Ｒ１４およびＲ１５はそれぞれ独立に、アリル、ベンジル、１個〜３個のメトキシ基で置換されているベンジル、Ｃ１〜Ｃ５アルキルまたは−ＳｉＲ１６Ｒ１７Ｒ１８であり、Ｒ１６、Ｒ１７およびＲ１８は独立にＣ１〜Ｃ１０アルキルおよびＣ６〜Ｃ１４アリールから選択される）を含む方法；あるいは
（ｉｉ）Ｒ３がハロである式（Ｊ−１ａ）の化合物またはその塩を作製する方法であって、以下のステップ：
【化２８９】
2015503597.tif 000016
（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ５およびＲ７は請求項１に定義されている通りであり、Ｒ１４およびＲ１５はそれぞれ独立に、アリル、ベンジル、１個〜３個のメトキシ基で置換されているベンジル、Ｃ１〜Ｃ５アルキルまたは−ＳｉＲ１６Ｒ１７Ｒ１８であり、Ｒ１６、Ｒ１７およびＲ１８は独立にＣ１〜Ｃ１０アルキルおよびＣ６〜Ｃ１４アリールから選択される）を含む方法；あるいは
（ｉｉｉ）式（Ｊ−２ａ）の化合物またはその塩を作製する方法であって、以下のステップ：
【化２９０】
2015503597.tif 000017
（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ７およびＲ１１は請求項１に定義されている通りであるが、ただし、Ｒ３はハロ以外であり、Ｒ１４は水素、アリルまたはＲ１３であり、Ｒ１２およびＲ１３はそれぞれ独立に、ベンジル、１個〜３個のメトキシ基で置換されているベンジル、Ｃ１〜Ｃ５アルキルまたは−ＳｉＲ１６Ｒ１７Ｒ１８であり、Ｒ１６、Ｒ１７およびＲ１８は独立にＣ１〜Ｃ１０アルキルおよびＣ６〜Ｃ１４アリールから選択される）を含む方法；あるいは
（ｉｖ）Ｒ３がハロである式（Ｊ−２ａ）の化合物またはその塩を作製する方法であって、以下のステップ：
【化２９１】
2015503597.tif 000018
（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ７およびＲ１１は請求項１に定義されている通りであり、Ｒ１４は水素、アリルまたはＲ１３であり、Ｒ１２およびＲ１３はそれぞれ独立に、ベンジル、１個〜３個のメトキシ基で置換されているベンジル、Ｃ１〜Ｃ５アルキルまたは−ＳｉＲ１６Ｒ１７Ｒ１８であり、Ｒ１６、Ｒ１７およびＲ１８は独立にＣ１〜Ｃ１０アルキルおよびＣ６〜Ｃ１４アリールから選択される）を含む方法；あるいは
（ｖ）式（Ｊ−３ａ）の化合物またはその塩を作製する方法であって、
【化２９２】
2015503597.tif 000019
（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ７およびＲ１１は請求項１に定義されている通りであるが、ただし、Ｒ３はハロ以外であり、Ｒ１４およびＲ１５はそれぞれ独立に、アリル、ベンジル、１個〜３個のメトキシ基で置換されているベンジル、Ｃ１〜Ｃ５アルキルまたは−ＳｉＲ１６Ｒ１７Ｒ１８であり、Ｒ１６、Ｒ１７およびＲ１８は独立にＣ１〜Ｃ１０アルキルおよびＣ６〜Ｃ１４アリールから選択される）を含む方法；あるいは
（ｖｉ）式（Ｊ−３ａ）の化合物またはその塩を作製する方法であって、以下のステップ：
【化２９３】
2015503597.tif 000020
（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ７およびＲ１１は請求項１に定義されている通りであるが、ただし、Ｒ３はハロ以外であり、Ｒ１４およびＲ１５はそれぞれ独立に、アリル、ベンジル、１個〜３個のメトキシ基で置換されているベンジル、Ｃ１〜Ｃ５アルキルまたは−ＳｉＲ１６Ｒ１７Ｒ１８であり、Ｒ１６、Ｒ１７およびＲ１８は独立にＣ１〜Ｃ１０アルキルおよびＣ６〜Ｃ１４アリールから選択される）を含む方法；あるいは
（ｖｉｉ）Ｒ３がハロである式（Ｊ−３ａ）の化合物またはその塩を作製する方法であって、スキーム３Ｂ：
【化２９４】
2015503597.tif 000021
（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ７およびＲ１１は請求項１に定義されている通りであり、Ｒ１４およびＲ１５はそれぞれ独立に、アリル、ベンジル、１個〜３個のメトキシ基で置換されているベンジル、Ｃ１〜Ｃ５アルキルまたは−ＳｉＲ１６Ｒ１７Ｒ１８であり、Ｒ１６、Ｒ１７およびＲ１８は独立にＣ１〜Ｃ１０アルキルおよびＣ６〜Ｃ１４アリールから選択される）によるステップを含む方法；あるいは
（ｖｉｉｉ）Ｒ３がハロである式（Ｊ−３ａ）の化合物またはその塩を作製する方法であって、以下のステップ：
【化２９５】
2015503597.tif 000022
（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ７およびＲ１１は請求項１に定義されている通りであり、Ｒ１４およびＲ１５はそれぞれ独立に、アリル、ベンジル、１個〜３個のメトキシ基で置換されているベンジル、Ｃ１〜Ｃ５アルキルまたは−ＳｉＲ１６Ｒ１７Ｒ１８であり、Ｒ１６、Ｒ１７およびＲ１８は独立にＣ１〜Ｃ１０アルキルおよびＣ６〜Ｃ１４アリールから選択される）を含む方法。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１４
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１４】
本明細書で説明する化合物またはその塩（薬学的に許容される塩を含む）、溶媒和物もしくはプロドラッグを作製する方法およびプロセスをさらに提供する。
本発明の実施形態において、例えば以下の項目が提供される。
（項目１）
式（Ｉ）の化合物
【化２７１】
2015503597.tif 000023
（式中、
Ｘ１はＣＲ１１またはＮであり、
Ｘ２はＯ、Ｓまたはカルボニルであり、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４およびＲ５は独立に、水素、ハロ、ニトロ、アジド、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ１０アルコキシ、ハロ置換Ｃ１〜Ｃ１０アルコキシ、アシルオキシ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキルチオ、ハロ置換Ｃ１〜Ｃ１０アルキルチオ、アミノ、カルボキシ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニルまたはＣ３〜Ｃ１０シクロアルキルであり、
Ｒ３は、水素、ハロ、シアノ、ニトロ、アジド、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ１０アルコキシ、ハロ置換Ｃ１〜Ｃ１０アルコキシ、アシルオキシ、メルカプト、Ｃ１〜Ｃ１０アルキルチオ、ハロ置換Ｃ１〜Ｃ１０アルキルチオ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２Ｎ（Ｒｃ）Ｒｄ、−Ｎ（Ｒｃ）Ｒｄ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｂ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニルまたはＣ３〜Ｃ１０シクロアルキルであり、
ＲａはＣ１〜Ｃ１０アルキルまたはＣ６〜Ｃ１４アリールであり、
Ｒｂ、ＲｃおよびＲｄはそれぞれ独立に、水素またはＣ１〜Ｃ１０アルキルであり、
Ｒ６は、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）ＯＲ７、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９または−ＮＨＳＯ２Ｒ１０であり、
Ｒ７およびＲ８はそれぞれ独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキルＣ１〜Ｃ１０アルキルまたはＣ１〜Ｃ１０アルキルＣ３〜Ｃ１０シクロアルキルであり、
Ｒ９は、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキルまたはＣ６〜Ｃ１４アリールであり、
Ｒ１０は、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキルＣ１〜Ｃ１０アルキルまたはＣ１〜Ｃ１０アルキルＣ３〜Ｃ１０シクロアルキルであり、
Ｒ１１は、水素、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキルまたはＣ３〜Ｃ１０シクロアルキルＣ１〜Ｃ１０アルキルであり、
Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニルまたはＣ３〜Ｃ１０シクロアルキル部分はそれぞれ、置換されていなくても、ヒドロキシ、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、アジド、アミノ、カルボキシおよびメルカプトからなる群から独立に選択される１個または複数の基で置換されていてもよいが、
ただし、Ｘ１がＣＨであり、Ｘ２がＯまたはＳであり、Ｒ１がメチルまたはクロロであり、Ｒ２が水素であり、Ｒ３がヨードである場合、Ｒ６は−ＮＨＳＯ２Ｒ１０または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）ＯＲ７であり、ここでＲ７は少なくとも１個のヒドロキシ基で置換されているＣ１〜Ｃ１０アルキルである）
またはその塩、プロドラッグもしくは溶媒和物。
（項目２）
Ｘ１が、Ｎである、項目１に記載の化合物またはその塩。
（項目３）
Ｘ１が、ＣＲ１１である、項目１に記載の化合物またはその塩。
（項目４）
Ｒ１１が、水素である、項目３に記載の化合物またはその塩。
（項目５）
Ｒ１１が、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキルまたはＣ３〜Ｃ１０シクロアルキルＣ１〜Ｃ１０アルキルである、項目３に記載の化合物またはその塩。
（項目６）
Ｘ２が、Ｓである、項目１から５のいずれか一項に記載の化合物またはその塩。
（項目７）
Ｘ２が、Ｏである、項目１から５のいずれか一項に記載の化合物またはその塩。
（項目８）
Ｘ２が、カルボニルである、項目１から５のいずれか一項に記載の化合物またはその塩。
（項目９）
Ｒ１が、ハロである、項目１から８のいずれか一項に記載の化合物またはその塩。
（項目１０）
Ｒ１が、フルオロである、項目９に記載の化合物またはその塩。
（項目１１）
Ｒ１が、クロロである、項目９に記載の化合物またはその塩。
（項目１２）
Ｒ１が、ニトロ、アジド、ヒドロキシ、アミノまたはカルボキシである、項目１から８のいずれか一項に記載の化合物またはその塩。
（項目１３）
Ｒ１が、Ｃ１〜Ｃ１０アルコキシ、ハロ置換Ｃ１〜Ｃ１０アルコキシ、アシルオキシＣ１〜Ｃ１０アルキルチオまたはハロ置換Ｃ１〜Ｃ１０アルキルチオである、項目１から８のいずれか一項に記載の化合物またはその塩。
（項目１４）
Ｒ１が、非置換もしくは置換Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、非置換もしくは置換Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、非置換もしくは置換Ｃ２〜Ｃ１０アルキニルまたは非置換もしくは置換Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキルである、項目１から８のいずれか一項に記載の化合物またはその塩。
（項目１５）
Ｒ１が、メチルである、項目１４に記載の化合物またはその塩。
（項目１６）
Ｒ２が、水素である項目１から１５のいずれか一項に記載の化合物またはその塩。
（項目１７）
Ｒ２が、ハロ、ニトロ、アジド、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ１０アルコキシ、ハロ置換Ｃ１〜Ｃ１０アルコキシ、アシルオキシ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキルチオ、ハロ置換Ｃ１〜Ｃ１０アルキルチオ、アミノまたはカルボキシである、項目１から１５のいずれか一項に記載の化合物またはその塩。
（項目１８）
Ｒ２が、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニルまたはＣ３〜Ｃ１０シクロアルキルである、項目１から１５のいずれか一項に記載の化合物またはその塩。
（項目１９）
Ｒ３が、ハロまたはシアノである、項目１から１８のいずれか一項に記載の化合物またはその塩。
（項目２０）
Ｒ３が、ヨードである、項目１９に記載の化合物またはその塩。
（項目２１）
Ｒ３が、ブロモである、項目１９に記載の化合物またはその塩。
（項目２２）
Ｒ３が、ニトロ、アジド、ヒドロキシまたはメルカプト、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２Ｎ（Ｒｃ）Ｒｄ、−Ｎ（Ｒｃ）Ｒｄまたは−Ｃ（Ｏ）ＯＲｂである、項目１から１８のいずれか一項に記載の化合物またはその塩。
（項目２３）
Ｒ３が、−ＳＯ２Ｒａである、項目２２に記載の化合物またはその塩。
（項目２４）
Ｒａが、非置換または置換Ｃ１〜Ｃ１０アルキルである、項目２３に記載の化合物またはその塩。
（項目２５）
Ｒａが、メチルである、項目２３に記載の化合物またはその塩。
（項目２６）
Ｒ３が、−ＳＯ２Ｎ（Ｒｃ）Ｒｄである、項目２２に記載の化合物またはその塩。
（項目２７）
ＲｃおよびＲｄがそれぞれ独立に、非置換または置換Ｃ１〜Ｃ１０アルキルである、項目２６に記載の化合物またはその塩。
（項目２８）
Ｒ３が、−Ｎ（Ｒｃ）Ｒｄである、項目２２に記載の化合物またはその塩。
（項目２９）
Ｒ３が、ＮＭｅ２である、項目２８に記載の化合物またはその塩。
（項目３０）
Ｒ３が、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｂである、項目２２に記載の化合物またはその塩。
（項目３１）
Ｒｂが、非置換または置換Ｃ１〜Ｃ１０アルキルである、項目３０に記載の化合物またはその塩。
（項目３２）
Ｒ３が、Ｃ１〜Ｃ１０アルコキシ、ハロ置換Ｃ１〜Ｃ１０アルコキシ、アシルオキシ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキルチオまたはハロ置換Ｃ１〜Ｃ１０アルキルチオである、項目１から１８のいずれか一項に記載の化合物またはその塩。
（項目３３）
Ｒ３が、トリフルオロメトキシである、項目３２に記載の化合物またはその塩。
（項目３４）
Ｒ３が、メチルチオである、項目３２に記載の化合物またはその塩。
（項目３５）
Ｒ３が、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニルまたはＣ３〜Ｃ１０シクロアルキルである、項目１から１８のいずれか一項に記載の化合物またはその塩。
（項目３６）
Ｒ３が、非置換または置換Ｃ１〜Ｃ１０アルキルである、項目１から１８のいずれか一項に記載の化合物またはその塩。
（項目３７）
Ｒ３が、トリフルオロメチルである、項目３６に記載の化合物またはその塩。
（項目３８）
Ｒ４が、水素である、項目１から３７のいずれか一項に記載の化合物またはその塩。
（項目３９）
Ｒ４が、ハロ、ニトロ、アジド、ヒドロキシ、アミノまたはカルボキシである、項目１から３７のいずれか一項に記載の化合物またはその塩。
（項目４０）
Ｒ４が、Ｃ１〜Ｃ１０アルコキシ、ハロ置換Ｃ１〜Ｃ１０アルコキシ、アシルオキシ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキルチオまたはハロ置換Ｃ１〜Ｃ１０アルキルチオである、項目１から３７のいずれか一項に記載の化合物またはその塩。
（項目４１）
Ｒ４が、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニルまたはＣ３〜Ｃ１０シクロアルキルである、項目１から３７のいずれか一項に記載の化合物またはその塩。
（項目４２）
Ｒ５が、水素またはハロまたは非置換もしくは置換Ｃ１〜Ｃ１０アルキルである、項目１から４１のいずれか一項に記載の化合物またはその塩。
（項目４３）
Ｒ５が、水素である、項目４２に記載の化合物またはその塩。
（項目４４）
Ｒ５が、フルオロである、項目４２に記載の化合物またはその塩。
（項目４５）
Ｒ５が、メチルである、項目４２に記載の化合物またはその塩。
（項目４６）
Ｒ５が、ハロ、ニトロ、アジド、ヒドロキシ、アミノまたはカルボキシである、項目１から４１のいずれか一項に記載の化合物またはその塩。
（項目４７）
Ｒ５が、Ｃ１〜Ｃ１０アルコキシ、ハロ置換Ｃ１〜Ｃ１０アルコキシ、アシルオキシ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキルチオまたはハロ置換Ｃ１〜Ｃ１０アルキルチオである、項目１から４１のいずれか一項に記載の化合物またはその塩。
（項目４８）
Ｒ５が、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニルまたはＣ３〜Ｃ１０シクロアルキルである、項目１から４１のいずれか一項に記載の化合物またはその塩。
（項目４９）
Ｒ６が、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）ＯＲ７である、項目１から４８のいずれか一項に記載の化合物またはその塩。
（項目５０）
Ｒ７が、水素、非置換もしくは置換Ｃ１〜Ｃ１０アルキルまたは非置換もしくは置換Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキルである、項目４９に記載の化合物またはその塩。
（項目５１）
Ｒ７が、シクロプロピルメチルである、項目５０に記載の化合物またはその塩。
（項目５２）
Ｒ７が、置換Ｃ１〜Ｃ１０アルキルである、項目４９に記載の化合物またはその塩。
（項目５３）
Ｒ７が、少なくとも１個のヒドロキシ基で置換されているＣ１〜Ｃ１０アルキルである、項目５２に記載の化合物またはその塩。
（項目５４）
Ｒ７が、少なくとも１個〜３個のヒドロキシ基で置換されているＣ１〜Ｃ１０アルキルである、項目５３に記載の化合物またはその塩。
（項目５５）
Ｒ７が、少なくとも１個〜３個のヒドロキシ基で置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、項目５３に記載の化合物またはその塩。
（項目５６）
Ｒ７が、１個または２個のヒドロキシ基で置換されているＣ１〜Ｃ４アルキルである、項目５３に記載の化合物またはその塩。
（項目５７）
Ｒ７が、２−ヒドロキシエチル、３−ヒドロキシ−２−メチルプロピル、２，３−ジヒドロキシプロピルおよび１，３−ジヒドロキシ−２−プロピルからなる群から選択される、項目５６に記載の化合物またはその塩。
（項目５８）
Ｒ７が、非置換もしくは置換Ｃ２〜Ｃ１０アルケニルまたは非置換もしくは置換Ｃ２〜Ｃ１０アルキニルである、項目４９に記載の化合物またはその塩。
（項目５９）
Ｒ７が、水素、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキルＣ１〜Ｃ１０アルキルまたはＣ１〜Ｃ１０アルキルＣ３〜Ｃ１０シクロアルキルである、項目４９に記載の化合物またはその塩。
（項目６０）
Ｒ８が、水素である、項目４９から５９のいずれか一項に記載の化合物またはその塩。
（項目６１）
Ｒ８が、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキルＣ１〜Ｃ１０アルキルまたはＣ１〜Ｃ１０アルキルＣ３〜Ｃ１０シクロアルキルである、項目４９から５９のいずれか一項に記載の化合物またはその塩。
（項目６２）
Ｒ６が、−ＮＨＳＯ２Ｒ１０である、項目１から４８のいずれか一項に記載の化合物またはその塩。
（項目６３）
Ｒ１０が、非置換もしくは置換Ｃ１〜Ｃ１０アルキルまたは任意選択で置換されているＣ３〜Ｃ１０シクロアルキルである、項目６２に記載の化合物またはその塩。
（項目６４）
Ｒ１０が、Ｃ１〜Ｃ１０アルキルまたはＣ３〜Ｃ１０シクロアルキルである、項目６２に記載の化合物またはその塩。
（項目６５）
Ｒ１０が、シクロプロピルである、項目６４に記載の化合物またはその塩。
（項目６６）
Ｒ１０が、非置換または置換Ｃ１〜Ｃ１０アルキルＣ３〜Ｃ１０シクロアルキルである、項目６２に記載の化合物またはその塩。
（項目６７）
Ｒ１０が、少なくとも１個のヒドロキシ基で置換されているＣ１〜Ｃ１０アルキルＣ３〜Ｃ１０シクロアルキルである、項目６６に記載の化合物またはその塩。
（項目６８）
Ｒ１０が、１個または２個のヒドロキシ基で置換されているＣ１〜Ｃ１０アルキルＣ３〜Ｃ１０シクロアルキルである、項目６７に記載の化合物またはその塩。
（項目６９）
Ｒ１０が、１−（２，３−ジヒドロキシプロピル）シクロプロピルである、項目６８に記載の化合物またはその塩。
（項目７０）
Ｒ１０が、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキルＣ１〜Ｃ１０アルキルまたはＣ１〜Ｃ１０アルキルＣ３〜Ｃ１０シクロアルキルである、項目６２に記載の化合物またはその塩。
（項目７１）
Ｒ６が、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８である、項目１から４８のいずれか一項に記載の化合物またはその塩。
（項目７２）
Ｒ６が、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９である、項目１から４８のいずれか一項に記載の化合物またはその塩。
（項目７３）
Ｒ９が、非置換もしくは置換Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキルＣ１〜Ｃ１０アルキルまたはＣ１〜Ｃ１０アルキルＣ３〜Ｃ１０シクロアルキルである、項目７２に記載の化合物またはその塩。
（項目７４）
４−フルオロ−５−（（２−フルオロ−４−ヨードフェニル）アミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシエトキシ）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−６−カルボキサミド；
Ｎ−（２，３−ジヒドロキシプロポキシ）−４−フルオロ−５−（（２−フルオロ−４−ヨードフェニル）アミノ）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−６−カルボキサミド；
５−（（４−ブロモ−２−クロロフェニル）アミノ）−４−フルオロ−Ｎ−（２−ヒドロキシエトキシ）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−６−カルボキサミド；
５−（（４−ブロモ−２−クロロフェニル）アミノ）−Ｎ−（２，３−ジヒドロキシプロポキシ）−４−フルオロベンゾ［ｄ］オキサゾール−６−カルボキサミド；
Ｎ−（４−フルオロ−５−（（２−フルオロ−４−ヨードフェニル）アミノ）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−６−イル）シクロプロパンスルホンアミド；
Ｎ−（４−フルオロ−５−（（２−フルオロ−４−ヨードフェニル）アミノ）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−６−イル）−１−（２，３−ジヒドロキシプロピル）シクロプロパン−１−スルホンアミド；
Ｎ−（５−（（４−ブロモ−２−クロロフェニル）アミノ）−４−フルオロベンゾ［ｄ］オキサゾール−６−イル）シクロプロパンスルホンアミド；
Ｎ−（５−（（４−ブロモ−２−クロロフェニル）アミノ）−４−フルオロベンゾ［ｄ］オキサゾール−６−イル）−１−（２，３−ジヒドロキシプロピル）シクロプロパン−１−スルホンアミド；
４−フルオロ−５−（（２−フルオロ−４−ブロモフェニル）アミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシエトキシ）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−６−カルボキサミド；
４−フルオロ−５−（（２−フルオロ−４−トリフルオロメチルフェニル）アミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシエトキシ）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−６−カルボキサミド；
４−フルオロ−５−（（２−フルオロ−４−メチルチオフェニル）アミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシエトキシ）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−６−カルボキサミド；
５−（（４−トリフルオロメトキシ−２−クロロフェニル）アミノ）−４−フルオロ−Ｎ−（２−ヒドロキシエトキシ）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−６−カルボキサミド；
５−（（２−フルオロ−４−ヨードフェニル）アミノ）−Ｎ−（１，３−ジヒドロキシ−イソプロポキシ）−４−フルオロベンゾ［ｄ］オキサゾール−６−カルボキサミド；
５−（（４−ブロモ−２−フルオロフェニル）アミノ）−Ｎ−（１，３−ジヒドロキシ−イソプロポキシ）−４−フルオロベンゾ［ｄ］オキサゾール−６−カルボキサミド；
５−（（４−ブロモ−２−クロロフェニル）アミノ）−Ｎ−（１，３−ジヒドロキシ−イソプロポキシ）−４−フルオロベンゾ［ｄ］オキサゾール−６−カルボキサミド；
４−フルオロ−５−（（２−フルオロ−４−ヨードフェニル）アミノ）−Ｎ−シクロプロピルメチル−ベンゾ［ｄ］オキサゾール−６−カルボキサミド；および
４−フルオロ−５−（（４−ブロモ−２−クロロフェニル）アミノ）−Ｎ−シクロプロピルメチル−ベンゾ［ｄ］オキサゾール−６−カルボキサミド
からなる群から選択される、項目１に記載の化合物またはその塩。
（項目７５）
４−フルオロ−５−（（２−フルオロ−４−ヨードフェニル）アミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシエトキシ）ベンゾ［ｄ］チアゾール−６−カルボキサミド；
Ｎ−（２，３−ジヒドロキシプロポキシ）−４−フルオロ−５−（（２−フルオロ−４−ヨードフェニル）アミノ）ベンゾ［ｄ］チアゾール−６−カルボキサミド；
５−（（４−ブロモ−２−クロロフェニル）アミノ）−４−フルオロ−Ｎ−（２−ヒドロキシエトキシ）ベンゾ［ｄ］チアゾール−６−カルボキサミド；
５−（（４−ブロモ−２−クロロフェニル）アミノ）−Ｎ−（２，３−ジヒドロキシプロポキシ）−４−フルオロベンゾ［ｄ］チアゾール−６−カルボキサミド；
Ｎ−（４−フルオロ−５−（（２−フルオロ−４−ヨードフェニル）アミノ）ベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イル）シクロプロパンスルホンアミド；
１−（２，３−ジヒドロキシプロピル）−Ｎ−（４−フルオロ−５−（（２−フルオロ−４−ヨードフェニル）アミノ）ベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イル）シクロプロパン−１−スルホンアミド；
Ｎ−（５−（（４−ブロモ−２−クロロフェニル）アミノ）−４−フルオロベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イル）シクロプロパンスルホンアミド；
Ｎ−（５−（（４−ブロモ−２−クロロフェニル）アミノ）−４−フルオロベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イル）−１−（２，３−ジヒドロキシプロピル）シクロプロパン−１−スルホンアミド；
４−フルオロ−５−（（２−フルオロ−４−ブロモフェニル）アミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシエトキシ）ベンゾ［ｄ］チアゾール−６−カルボキサミド；
４−フルオロ−５−（（２−フルオロ−４−トリフルオロメチルフェニル）アミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシエトキシ）ベンゾ［ｄ］チアゾール−６−カルボキサミド；
４−フルオロ−５−（（２−フルオロ−４−メチルチオフェニル）アミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシエトキシ）ベンゾ［ｄ］チアゾール−６−カルボキサミド；
５−（（４−トリフルオロメトキシ−２−クロロフェニル）アミノ）−４−フルオロ−Ｎ−（２−ヒドロキシエトキシ）ベンゾ［ｄ］チアゾール−６−カルボキサミド；
５−（（２−フルオロ−４−ヨードフェニル）アミノ）−Ｎ−（１，３−ジヒドロキシ−イソプロポキシ）−４−フルオロベンゾ［ｄ］チアゾール−６−カルボキサミド；
５−（（４−ブロモ−２−フルオロフェニル）アミノ）−Ｎ−（１，３−ジヒドロキシ−イソプロポキシ）−４−フルオロベンゾ［ｄ］チアゾール−６−カルボキサミド；
５−（（４−ブロモ−２−クロロフェニル）アミノ）−Ｎ−（１，３−ジヒドロキシ−イソプロポキシ）−４−フルオロベンゾ［ｄ］チアゾール−６−カルボキサミド；
４−フルオロ−５−（（２−フルオロ−４−ヨードフェニル）アミノ）−Ｎ−シクロプロピルメチル−ベンゾ［ｄ］チアゾール−６−カルボキサミド；および
４−フルオロ−５−（（４−ブロモ−２−クロロフェニル）アミノ）−Ｎ−シクロプロピルメチル−ベンゾ［ｄ］チアゾール−６−カルボキサミド
からなる群から選択される、項目１に記載の化合物またはその塩。
（項目７６）
４−フルオロ−５−（（２−フルオロ−４−ヨードフェニル）アミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシエトキシ）ベンゾ［ｄ］［１，２，３］チアジアゾール−６−カルボキサミド；
Ｎ−（２，３−ジヒドロキシプロポキシ）−４−フルオロ−５−（（２−フルオロ−４−ヨードフェニル）アミノ）ベンゾ［ｄ］［１，２，３］チアジアゾール−６−カルボキサミド；
５−（（４−ブロモ−２−クロロフェニル）アミノ）−４−フルオロ−Ｎ−（２−ヒドロキシエトキシ）ベンゾ［ｄ］［１，２，３］チアジアゾール−６−カルボキサミド；
５−（（４−ブロモ−２−クロロフェニル）アミノ）−Ｎ−（２，３−ジヒドロキシプロポキシ）−４−フルオロベンゾ［ｄ］［１，２，３］チアジアゾール−６−カルボキサミド；
Ｎ−（４−フルオロ−５−（（２−フルオロ−４−ヨードフェニル）アミノ）ベンゾ［ｄ］［１，２，３］チアジアゾール−６−イル）シクロプロパンスルホンアミド；
１−（２，３−ジヒドロキシプロピル）−Ｎ−（４−フルオロ−５−（（２−フルオロ−４−ヨードフェニル）アミノ）ベンゾ［ｄ］［１，２，３］チアジアゾール−６−イル）シクロプロパン−１−スルホンアミド；
Ｎ−（５−（（４−ブロモ−２−クロロフェニル）アミノ）−４−フルオロベンゾ［ｄ］［１，２，３］チアジアゾール−６−イル）シクロプロパンスルホンアミド；
Ｎ−（５−（（４−ブロモ−２−クロロフェニル）アミノ）−４−フルオロベンゾ［ｄ］［１，２，３］チアジアゾール−６−イル）−１−（２，３−ジヒドロキシプロピル）シクロプロパン−１−スルホンアミド；
５−（（４−ブロモ−２−フルオロフェニル）アミノ）−４−フルオロ−Ｎ−（２−ヒドロキシエトキシ）ベンゾ［ｄ］［１，２，３］チアジアゾール−６−カルボキサミド；
４−フルオロ−５−（（２−フルオロ−４−トリフルオロメチルフェニル）アミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシエトキシ）ベンゾ［ｄ］［１，２，３］チアジアゾール−６−カルボキサミド；
４−フルオロ−５−（（２−フルオロ−４−メチルチオフェニル）アミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシエトキシ）ベンゾ［ｄ］［１，２，３］チアジアゾール−６−カルボキサミド；
５−（（４−トリフルオロメトキシ−２−クロロフェニル）アミノ）−４−フルオロ−Ｎ−（２−ヒドロキシエトキシ）ベンゾ［ｄ］［１，２，３］チアジアゾール−６−カルボキサミド；
５−（（２−フルオロ−４−ヨードフェニル）アミノ）−Ｎ−（１，３−ジヒドロキシ−イソプロポキシ）−４−フルオロベンゾ［ｄ］［１，２，３］チアジアゾール−６−カルボキサミド；
５−（（４−ブロモ−２−フルオロフェニル）アミノ）−Ｎ−（１，３−ジヒドロキシ−イソプロポキシ）−４−フルオロベンゾ［ｄ］［１，２，３］チアジアゾール−６−カルボキサミド；
５−（（４−ブロモ−２−クロロフェニル）アミノ）−Ｎ−（１，３−ジヒドロキシ−イソプロポキシ）−４−フルオロベンゾ［ｄ］［１，２，３］チアジアゾール−６−カルボキサミド；
４−フルオロ−５−（（２−フルオロ−４−ヨードフェニル）アミノ）−Ｎ−シクロプロピルメチル−ベンゾ［ｄ］［１，２，３］チアジアゾール−６−カルボキサミド；および
４−フルオロ−５−（（４−ブロモ−２−クロロフェニル）アミノ）−Ｎ−シクロプロピルメチル−ベンゾ［ｄ］［１，２，３］チアジアゾール−６−カルボキサミド
からなる群から選択される、項目１に記載の化合物またはその塩。
（項目７７）
４−フルオロ−５−（（２−フルオロ−４−ヨードフェニル）アミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシエトキシ）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−６−カルボキサミド；
４−フルオロ−５−（（２−フルオロ−４−ブロモフェニル）アミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシエトキシ）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−６−カルボキサミド；
５−（（４−ブロモ−２−クロロフェニル）アミノ）−４−フルオロ−Ｎ−（２−ヒドロキシエトキシ）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−６−カルボキサミド；
４−フルオロ−５−（（２−フルオロ−４−ヨードフェニル）アミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシエトキシ）ベンゾ［ｄ］チアゾール−６−カルボキサミド；
４−フルオロ−５−（（２−フルオロ−４−ブロモフェニル）アミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシエトキシ）ベンゾ［ｄ］チアゾール−６−カルボキサミド；
５−（（４−ブロモ−２−クロロフェニル）アミノ）−４−フルオロ−Ｎ−（２−ヒドロキシエトキシ）ベンゾ［ｄ］チアゾール−６−カルボキサミド；
４−フルオロ−５−（（２−フルオロ−４−ヨードフェニル）アミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシエトキシ）ベンゾ［ｄ］［１，２，３］チアジアゾール−６−カルボキサミド；
５−（（４−ブロモ−２−フルオロフェニル）アミノ）−４−フルオロ−Ｎ−（２−ヒドロキシエトキシ）ベンゾ［ｄ］［１，２，３］チアジアゾール−６−カルボキサミド；
および
５−（（４−ブロモ−２−クロロフェニル）アミノ）−４−フルオロ−Ｎ−（２−ヒドロキシエトキシ）ベンゾ［ｄ］［１，２，３］チアジアゾール−６−カルボキサミド
からなる群から選択される、項目１に記載の化合物またはその塩。
（項目７８）
４−フルオロ−５−（（２−フルオロ−４−ヨードフェニル）アミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシエトキシ）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−６−カルボキサミド；
Ｎ−（２，３−ジヒドロキシプロポキシ）−４−フルオロ−５−（（２−フルオロ−４−ヨードフェニル）アミノ）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−６−カルボキサミド；
５−（（４−ブロモ−２−クロロフェニル）アミノ）−４−フルオロ−Ｎ−（２−ヒドロキシエトキシ）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−６−カルボキサミド；
５−（（４−ブロモ−２−クロロフェニル）アミノ）−Ｎ−（２，３−ジヒドロキシプロポキシ）−４−フルオロベンゾ［ｄ］オキサゾール−６−カルボキサミド；
Ｎ−（４−フルオロ−５−（（２−フルオロ−４−ヨードフェニル）アミノ）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−６−イル）シクロプロパンスルホンアミド；
Ｎ−（４−フルオロ−５−（（２−フルオロ−４−ヨードフェニル）アミノ）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−６−イル）−１−（２，３−ジヒドロキシプロピル）シクロプロパン−１−スルホンアミド；
Ｎ−（５−（（４−ブロモ−２−クロロフェニル）アミノ）−４−フルオロベンゾ［ｄ］オキサゾール−６−イル）シクロプロパンスルホンアミド；
Ｎ−（５−（（４−ブロモ−２−クロロフェニル）アミノ）−４−フルオロベンゾ［ｄ］オキサゾール−６−イル）−１−（２，３−ジヒドロキシプロピル）シクロプロパン−１−スルホンアミド；
４−フルオロ−５−（（２−フルオロ−４−ヨードフェニル）アミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシエトキシ）ベンゾ［ｄ］チアゾール−６−カルボキサミド；
Ｎ−（２，３−ジヒドロキシプロポキシ）−４−フルオロ−５−（（２−フルオロ−４−ヨードフェニル）アミノ）ベンゾ［ｄ］チアゾール−６−カルボキサミド；
５−（（４−ブロモ−２−クロロフェニル）アミノ）−４−フルオロ−Ｎ−（２−ヒドロキシエトキシ）ベンゾ［ｄ］チアゾール−６−カルボキサミド；
５−（（４−ブロモ−２−クロロフェニル）アミノ）−Ｎ−（２，３−ジヒドロキシプロポキシ）−４−フルオロベンゾ［ｄ］チアゾール−６−カルボキサミド；
Ｎ−（４−フルオロ−５−（（２−フルオロ−４−ヨードフェニル）アミノ）ベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イル）シクロプロパンスルホンアミド；
１−（２，３−ジヒドロキシプロピル）−Ｎ−（４−フルオロ−５−（（２−フルオロ−４−ヨードフェニル）アミノ）ベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イル）シクロプロパン−１−スルホンアミド；
Ｎ−（５−（（４−ブロモ−２−クロロフェニル）アミノ）−４−フルオロベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イル）シクロプロパンスルホンアミド；
Ｎ−（５−（（４−ブロモ−２−クロロフェニル）アミノ）−４−フルオロベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イル）−１−（２，３−ジヒドロキシプロピル）シクロプロパン−１−スルホンアミド；
４−フルオロ−５−（（２−フルオロ−４−ヨードフェニル）アミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシエトキシ）ベンゾ［ｄ］［１，２，３］チアジアゾール−６−カルボキサミド；
Ｎ−（２，３−ジヒドロキシプロポキシ）−４−フルオロ−５−（（２−フルオロ−４−ヨードフェニル）アミノ）ベンゾ［ｄ］［１，２，３］チアジアゾール−６−カルボキサミド；
５−（（４−ブロモ−２−クロロフェニル）アミノ）−４−フルオロ−Ｎ−（２−ヒドロキシエトキシ）ベンゾ［ｄ］［１，２，３］チアジアゾール−６−カルボキサミド；
５−（（４−ブロモ−２−クロロフェニル）アミノ）−Ｎ−（２，３−ジヒドロキシプロポキシ）−４−フルオロベンゾ［ｄ］［１，２，３］チアジアゾール−６−カルボキサミド；
Ｎ−（４−フルオロ−５−（（２−フルオロ−４−ヨードフェニル）アミノ）ベンゾ［ｄ］［１，２，３］チアジアゾール−６−イル）シクロプロパンスルホンアミド；
１−（２，３−ジヒドロキシプロピル）−Ｎ−（４−フルオロ−５−（（２−フルオロ−４−ヨードフェニル）アミノ）ベンゾ［ｄ］［１，２，３］チアジアゾール−６−イル）シクロプロパン−１−スルホンアミド；
Ｎ−（５−（（４−ブロモ−２−クロロフェニル）アミノ）−４−フルオロベンゾ［ｄ］［１，２，３］チアジアゾール−６−イル）シクロプロパンスルホンアミド；および
Ｎ−（５−（（４−ブロモ−２−クロロフェニル）アミノ）−４−フルオロベンゾ［ｄ］［１，２，３］チアジアゾール−６−イル）−１−（２，３−ジヒドロキシプロピル）シクロプロパン−１−スルホンアミド
からなる群から選択される、項目１に記載の化合物またはその塩。
（項目７９）
項目１に記載の化合物またはその塩であって、前記化合物が式（Ｊ）
【化２７２】
2015503597.tif 000024
の化合物であり、式中のＸ１、Ｘ２、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ７およびＲ８は項目１に定義されている通りである、化合物またはその塩。
（項目８０）
項目７９に記載の化合物またはその塩であって、前記化合物が式（Ｊ−１）
【化２７３】
2015503597.tif 000025
の化合物であり、式中のＲ１、Ｒ３、Ｒ５およびＲ７は項目１に定義されている通りである、化合物またはその塩。
（項目８１）
Ｒ１が、ハロまたは非置換もしくは置換Ｃ１〜Ｃ１０アルキルであり、
Ｒ３が、ハロ、非置換もしくは置換Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルコキシ、ハロ置換Ｃ１〜Ｃ１０アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキルチオ、ハロ置換Ｃ１〜Ｃ１０アルキルチオ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２Ｎ（Ｒｃ）Ｒｄ、−Ｎ（Ｒｃ）Ｒｄまたは−Ｃ（Ｏ）ＯＲｂであり、
Ｒ５が、水素、ハロまたは非置換もしくは置換Ｃ１〜Ｃ１０アルキルであり、
Ｒ７が、水素、非置換もしくは置換Ｃ１〜Ｃ１０アルキルまたは非置換もしくは置換Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキルである、
項目８０に記載の化合物またはその塩。
（項目８２）
Ｒ１が、ハロまたはＣ１〜Ｃ１０アルキルである、項目８１に記載の化合物またはその塩。
（項目８３）
Ｒ１が、フルオロまたはクロロである、項目８２に記載の化合物またはその塩。
（項目８４）
Ｒ１が、メチルである、項目８２に記載の化合物またはその塩。
（項目８５）
Ｒ３が、ハロ、置換Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、ハロ置換Ｃ１〜Ｃ１０アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキルチオ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２Ｎ（Ｒｃ）Ｒｄ、−Ｎ（Ｒｃ）Ｒｄまたは−Ｃ（Ｏ）ＯＲｂである、項目８１から８４のいずれか一項に記載の化合物またはその塩。
（項目８６）
Ｒ３が、ヨードまたはブロモである、項目８５に記載の化合物またはその塩。
（項目８７）
Ｒ３が、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシまたはメチルチオである、項目８５に記載の化合物またはその塩。
（項目８８）
Ｒ３が−ＳＯ２Ｒａであり、Ｒａは非置換または置換Ｃ１〜Ｃ１０アルキルである、項目８５に記載の化合物またはその塩。
（項目８９）
Ｒ３が、ＳＯ２Ｍｅである、項目８８に記載の化合物またはその塩。
（項目９０）
Ｒ３が、ＮＭｅ２である、項目８５に記載の化合物またはその塩。
（項目９１）
Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）ＯＲｂであり、Ｒｂは非置換または置換Ｃ１〜Ｃ１０アルキルである、項目８５に記載の化合物またはその塩。
（項目９２）
Ｒ３が、ＣＯ２Ｍｅである、項目９１に記載の化合物またはその塩。
（項目９３）
Ｒ５が、水素、ハロまたはＣ１〜Ｃ１０アルキルである、項目８１から９２のいずれか一項に記載の化合物またはその塩。
（項目９４）
Ｒ５が、フルオロである、項目９３に記載の化合物またはその塩。
（項目９５）
Ｒ５が、水素またはメチルである、項目９３に記載の化合物またはその塩。
（項目９６）
Ｒ７が、Ｃ１〜Ｃ１０アルキルまたはＣ３〜Ｃ１０シクロアルキルである、項目８１から９５のいずれか一項に記載の化合物またはその塩。
（項目９７）
Ｒ７が、少なくとも１個のヒドロキシ基で置換されているＣ１〜Ｃ１０アルキルである、項目８１から９５のいずれか一項に記載の化合物またはその塩。
（項目９８）
Ｒ７が、少なくとも１個〜３個のヒドロキシ基で置換されているＣ１〜Ｃ１０アルキルである、項目９７に記載の化合物またはその塩。
（項目９９）
Ｒ７が、１個または２個のヒドロキシ基で置換されているＣ１〜Ｃ４アルキルである、項目９７に記載の化合物またはその塩。
（項目１００）
Ｒ１がフルオロまたはクロロであり、
Ｒ３がヨードまたはブロモであり、
Ｒ５がフルオロであり、
Ｒ７が、シクロプロピルメチル、２−ヒドロキシエチル、３−ヒドロキシ−２−メチルプロピル、２，３−ジヒドロキシプロピルおよび１，３−ジヒドロキシ−２−プロピルからなる群から選択される、
項目８０に記載の化合物またはその塩。
（項目１０１）
項目７９に記載の化合物またはその塩であって、前記化合物が式（Ｊ−２）
【化２７４】
2015503597.tif 000026
の化合物であり、式中のＲ１、Ｒ３、Ｒ５、Ｒ７およびＲ１１は項目１に定義されている通りである、化合物またはその塩。
（項目１０２）
項目７９に記載の化合物またはその塩であって、前記化合物が式（Ｊ−３）
【化２７５】
2015503597.tif 000027
の化合物であり、式中のＲ１、Ｒ３、Ｒ５、Ｒ７およびＲ１１は項目１に定義されている通りである、化合物またはその塩。
（項目１０３）
Ｒ１がハロまたは非置換もしくは置換Ｃ１〜Ｃ１０アルキルであり、
Ｒ３が、ハロ、非置換もしくは置換Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルコキシ、ハロ置換Ｃ１〜Ｃ１０アルコキシ、アシルオキシ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキルチオ、ハロ置換Ｃ１〜Ｃ１０アルキルチオ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２Ｎ（Ｒｃ）Ｒｄ、−Ｎ（Ｒｃ）Ｒｄまたは−Ｃ（Ｏ）ＯＲｂであり、
Ｒ５が水素、ハロまたは非置換もしくは置換Ｃ１〜Ｃ１０アルキルであり、
Ｒ７が、少なくとも１個のヒドロキシ基で置換されているＣ１〜Ｃ１０アルキルであり、Ｒ１１が水素である、
項目１０１または１０２に記載の化合物またはその塩。
（項目１０４）
Ｒ１が、ハロまたはＣ１〜Ｃ１０アルキルである、項目１０３に記載の化合物またはその塩。
（項目１０５）
Ｒ１が、フルオロまたはクロロである、項目１０４に記載の化合物またはその塩。
（項目１０６）
Ｒ１が、メチルである、項目１０４に記載の化合物またはその塩。
（項目１０７）
Ｒ３が、ハロ、置換Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、ハロ置換Ｃ１〜Ｃ１０アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキルチオ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２Ｎ（Ｒｃ）Ｒｄ、−Ｎ（Ｒｃ）Ｒｄまたは−Ｃ（Ｏ）ＯＲｂである、項目１０３から１０６のいずれか一項に記載の化合物またはその塩。
（項目１０８）
Ｒ３が、ヨードまたはブロモである、項目１０７に記載の化合物またはその塩。
（項目１０９）
Ｒ３が、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシまたはメチルチオである、項目１０７に記載の化合物またはその塩。
（項目１１０）
Ｒ３が、ＳＯ２ＭｅまたはＣＯ２Ｍｅである、項目１０７に記載の化合物またはその塩。
（項目１１１）
Ｒ５が、水素、ハロまたはＣ１〜Ｃ１０アルキルである、項目１０３から１１０のいずれか一項に記載の化合物またはその塩。
（項目１１２）
Ｒ５が、フルオロである、項目１１１に記載の化合物またはその塩。
（項目１１３）
Ｒ５が、水素またはメチルである、項目１１１に記載の化合物またはその塩。
（項目１１４）
Ｒ７が、少なくとも１個〜３個のヒドロキシ基で置換されているＣ１〜Ｃ１０アルキルである、項目１０３から１１３のいずれか一項に記載の化合物またはその塩。
（項目１１５）
Ｒ７が、１個または２個のヒドロキシ基で置換されているＣ１〜Ｃ４アルキルである、項目１１４に記載の化合物またはその塩。
（項目１１６）
Ｒ１がフルオロまたはクロロであり、
Ｒ３がヨードまたはブロモであり、
Ｒ５がフルオロであり、
Ｒ７が、２−ヒドロキシエチル、３−ヒドロキシ−２−メチルプロピル、２，３−ジヒドロキシプロピルおよび１，３−ジヒドロキシ−２−プロピルからなる群から選択される、項目１０１または１０２に記載の化合物またはその塩。
（項目１１７）
項目７９に記載の化合物またはその塩であって、前記化合物が式（Ｊ−４）
【化２７６】
2015503597.tif 000028
の化合物であり、式中のＸ１、Ｘ２、Ｒ１およびＲ３は項目１に定義されている通りである、化合物またはその塩。
（項目１１８）
Ｒ１がフルオロであり、Ｒ３がヨードである、項目１１７に記載の化合物またはその塩。
（項目１１９）
Ｒ１がクロロであり、Ｒ３がブロモである、項目１１７に記載の化合物またはその塩。
（項目１２０）
Ｘ１がＮであり、Ｘ２がＳである、項目１１８または１１９に記載の化合物またはその塩。
（項目１２１）
Ｘ１がＣＨであり、Ｘ２がＯである、項目１１８または１１９に記載の化合物またはその塩。
（項目１２２）
Ｘ１がＣＨであり、Ｘ２がＳである、項目１１８または１１９に記載の化合物またはその塩。
（項目１２３）
項目１に記載の化合物またはその塩であって、前記化合物が式（Ｋ）
【化２７７】
2015503597.tif 000029
の化合物であり、式中のＸ１、Ｘ２、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ１０は項目１に定義されている通りである、化合物またはその塩。
（項目１２４）
Ｘ１がＮであり、Ｘ２がＳである、項目１２３に記載の化合物またはその塩。
（項目１２５）
Ｘ１がＣＲ１１であり、Ｘ２がＳである、項目１２３に記載の化合物またはその塩。
（項目１２６）
Ｘ１がＣＲ１１であり、Ｘ２がＯである、項目１２３に記載の化合物またはその塩。
（項目１２７）
項目１２３に記載の化合物またはその塩であって、前記化合物が以下の式
【化２７８】
2015503597.tif 000030
の化合物である、化合物またはその塩。
（項目１２８）
Ｒ１がハロまたは非置換もしくは置換Ｃ１〜Ｃ１０アルキルであり、
Ｒ３が、ハロ、非置換もしくは置換Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルコキシ、ハロ置換Ｃ１〜Ｃ１０アルコキシ、アシルオキシ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキルチオ、ハロ置換Ｃ１〜Ｃ１０アルキルチオ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２Ｎ（Ｒｃ）Ｒｄ、−Ｎ（Ｒｃ）Ｒｄまたは−Ｃ（Ｏ）ＯＲｂであり、
Ｒ５が水素、ハロまたは非置換もしくは置換Ｃ１〜Ｃ１０アルキルであり、
Ｒ１０が、非置換もしくは置換Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、非置換もしくは置換Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキルまたは非置換もしくは置換Ｃ１〜Ｃ１０アルキルＣ３〜Ｃ１０シクロアルキルであり、
Ｒ１１が、存在する場合、水素である、
項目１２３から１２７のいずれか一項に記載の化合物またはその塩。
（項目１２９）
Ｒ１が、ハロである、項目１２８に記載の化合物またはその塩。
（項目１３０）
Ｒ３が、ハロである、項目１２８または１２９に記載の化合物またはその塩。
（項目１３１）
Ｒ３が、ＳＯ２ＭｅまたはＣＯ２Ｍｅである、項目１２８または１２９に記載の化合物またはその塩。
（項目１３２）
Ｒ５が、ハロである、項目１２８から１３１のいずれか一項に記載の化合物またはその塩。
（項目１３３）
Ｒ１０が、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキルまたは少なくとも１個のヒドロキシ基で置換されているＣ１〜Ｃ１０アルキルＣ３〜Ｃ１０シクロアルキルである、項目１２８から１３２のいずれか一項に記載の化合物またはその塩。
（項目１３４）
Ｒ１０が、１個または２個のヒドロキシ基で置換されているＣ１〜Ｃ１０アルキルＣ３〜Ｃ１０シクロアルキルである、項目１３３に記載の化合物またはその塩。
（項目１３５）
Ｒ１がフルオロまたはクロロであり、
Ｒ３がヨードまたはブロモであり、
Ｒ５がフルオロであり、
Ｒ１０が、シクロプロピルおよび１−（２，３−ジヒドロキシプロピル）シクロプロピルからなる群から選択され、
Ｒ１１が、存在する場合、水素である、
項目１２４から１２７のいずれか一項に記載の化合物またはその塩。
（項目１３６）
Ｒ１がフルオロまたはクロロであり、
Ｒ３がヨードまたはブロモであり、
Ｒ５がフルオロであり、
Ｒ１０が、１−（２，３−ジヒドロキシプロピル）シクロプロピルであり、
Ｒ１１が、存在する場合、水素である、
項目１２４から１２７のいずれか一項に記載の化合物またはその塩。
（項目１３７）
項目１から１３６のいずれか一項に記載の化合物またはその塩、プロドラッグもしくは溶媒和物と、薬学的に許容される担体とを含む医薬組成物。
（項目１３８）
ＭＥＫによって媒介される疾患または状態を処置する方法であって、それを必要とする個体に治療有効量の項目１から１３６のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩、プロドラッグもしくは溶媒和物を投与するステップを含む、方法。
（項目１３９）
前記疾患または状態が、癌、慢性炎症性疾患、皮膚疾患、糖尿病、眼疾患、脈管形成、血管形成または慢性疼痛である、項目１３８に記載の方法。
（項目１４０）
前記疾患または状態が、関節リウマチまたは炎症性腸疾患である、項目１３８に記載の方法。
（項目１４１）
癌を処置する方法であって、それを必要とする個体に治療有効量の項目１から１３６のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩、プロドラッグもしくは溶媒和物を投与するステップを含む、方法。
（項目１４２）
前記癌が、結腸癌、結腸直腸癌、肺癌、膵臓癌、乳癌、卵巣癌、前立腺癌または皮膚癌である、項目１４１に記載の方法。
（項目１４３）
ＭＥＫカスケードによって調節される疾患または状態の処置のための医薬の製造における、項目１から１３６のいずれか一項に記載の化合物またはその塩、プロドラッグもしくは溶媒和物の使用。
（項目１４４）
癌の処置のための医薬の製造における、項目１から１３６のいずれか一項に記載の化合物またはその塩、プロドラッグもしくは溶媒和物の使用。
（項目１４５）
項目１から１３６のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩、プロドラッグもしくは溶媒和物を含むキット。
（項目１４６）
式（Ｊ）の化合物またはその塩を作製する方法であって、式（Ｇ）の化合物またはその塩を、式Ｒ７Ｏ−Ｎ（Ｒ８）Ｈのヒドロキシルアミン誘導体またはその塩とカップリングするステップ
【化２７９】
2015503597.tif 000031
（式中、Ｘ１、Ｘ２、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ７およびＲ８は項目１に定義されている通りであり、Ｒ１４は水素、ベンジル、１個〜３個のメトキシ基で置換されているベンジル、Ｃ１〜Ｃ５アルキルまたは−ＳｉＲ１６Ｒ１７Ｒ１８であり、Ｒ１６、Ｒ１７およびＲ１８は独立にＣ１〜Ｃ１０アルキルおよびＣ６〜Ｃ１４アリールから選択される）を含む方法。
（項目１４７）
Ｘ１がＮであり、Ｘ２がＳである、
【化２８０】
2015503597.tif 000032
項目１４６に記載の方法。
（項目１４８）
式（Ｆ−１ａ）の化合物またはその塩を式（Ｇ−１ａ）の化合物またはその塩へ転換させるステップ
【化２８１】
2015503597.tif 000033
（式中、Ｒ１５は、アリル、ベンジル、１個〜３個のメトキシ基で置換されているベンジル、Ｃ１〜Ｃ５アルキルまたは−ＳｉＲ１６Ｒ１７Ｒ１８であり、Ｒ１６、Ｒ１７およびＲ１８は独立にＣ１〜Ｃ１０アルキルおよびＣ６〜Ｃ１４アリールから選択される）をさらに含む、項目１４７に記載の方法。
（項目１４９）
式（Ｆ−１ａ）の化合物またはその塩をジアゾ化するステップを含む、項目１４８に記載の方法。
（項目１５０）
Ｘ１がＣＲ１１であり、Ｘ２がＯである、
【化２８２】
2015503597.tif 000034
（式中、Ｒ１１は項目１に定義されている通りである）
項目１４６に記載の方法。
（項目１５１）
式（Ｆ−２ａ）の化合物またはその塩を式（Ｇ−２ａ）の化合物またはその塩へ転換させるステップ
【化２８３】
2015503597.tif 000035
をさらに含む、項目１５０に記載の方法。
（項目１５２）
Ｒ１１が水素であり、ギ酸のオルトエステルを式（Ｆ−２ａ）の化合物またはその塩と接触させるステップを含む、項目１５１に記載の方法。
（項目１５３）
Ｘ１がＣＲ１１であり、Ｘ２がＳである、
【化２８４】
2015503597.tif 000036
（式中、Ｒ１１は項目１に定義されている通りである）
項目１４６に記載の方法。
（項目１５４）
式（Ｆ−３ａ）の化合物またはその塩を式（Ｇ−３ａ）の化合物またはその塩へ転換させるステップ
【化２８５】
2015503597.tif 000037
をさらに含む、項目１５３に記載の方法。
（項目１５５）
式（Ｆ−１ａ）の化合物またはその塩を式（Ｆ−３ａ）の化合物またはその塩へ転換させるステップ
【化２８６】
2015503597.tif 000038
（式中、Ｒ１５は、アリル、ベンジル、１個〜３個のメトキシ基で置換されているベンジル、Ｃ１〜Ｃ５アルキルまたは−ＳｉＲ１６Ｒ１７Ｒ１８であり、Ｒ１６、Ｒ１７およびＲ１８は独立にＣ１〜Ｃ１０アルキルおよびＣ６〜Ｃ１４アリールから選択される）をさらに含む、項目１５４に記載の方法。
（項目１５６）
式（Ｆ−１ａ）の化合物またはその塩を、式（Ｆ−３ａ’）の中間体またはその塩を経由して、
【化２８７】
2015503597.tif 000039
式（Ｆ−３ａ）の化合物またはその塩に転換させる、項目１５５に記載の方法。
（項目１５７）
Ｒ１１が水素であり、ギ酸のオルトエステルを式（Ｆ−３ａ）の化合物またはその塩と反応させるステップを含む、項目１５４から１５６のいずれか一項に記載の方法。
（項目１５８）
式（Ｊ−１ａ）の化合物またはその塩を作製する方法であって、スキーム１Ａ
【化２８８】
2015503597.tif 000040
（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ７は項目１に定義されている通りであるが、ただし、Ｒ３はハロ以外であり、Ｒ１４およびＲ１５はそれぞれ独立に、アリル、ベンジル、１個〜３個のメトキシ基で置換されているベンジル、Ｃ１〜Ｃ５アルキルまたは−ＳｉＲ１６Ｒ１７Ｒ１８であり、Ｒ１６、Ｒ１７およびＲ１８は独立にＣ１〜Ｃ１０アルキルおよびＣ６〜Ｃ１４アリールから選択される）によるステップを含む方法。
（項目１５９）
Ｒ３がハロである式（Ｊ−１ａ）の化合物またはその塩を作製する方法であって、スキーム１Ｂ
【化２８９】
2015503597.tif 000041
（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ５およびＲ７は項目１に定義されている通りであり、Ｒ１４およびＲ１５はそれぞれ独立に、アリル、ベンジル、１個〜３個のメトキシ基で置換されているベンジル、Ｃ１〜Ｃ５アルキルまたは−ＳｉＲ１６Ｒ１７Ｒ１８であり、Ｒ１６、Ｒ１７およびＲ１８は独立にＣ１〜Ｃ１０アルキルおよびＣ６〜Ｃ１４アリールから選択される）によるステップを含む方法。
（項目１６０）
式（Ｊ−２ａ）の化合物またはその塩を作製する方法であって、スキーム２Ａ
【化２９０】
2015503597.tif 000042
（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ７およびＲ１１は項目１に定義されている通りであるが、ただし、Ｒ３はハロ以外であり、Ｒ１４は水素、アリルまたはＲ１３であり、Ｒ１２およびＲ１３はそれぞれ独立に、ベンジル、１個〜３個のメトキシ基で置換されているベンジル、Ｃ１〜Ｃ５アルキルまたは−ＳｉＲ１６Ｒ１７Ｒ１８であり、Ｒ１６、Ｒ１７およびＲ１８は独立にＣ１〜Ｃ１０アルキルおよびＣ６〜Ｃ１４アリールから選択される）によるステップを含む方法。
（項目１６１）
Ｒ３がハロである式（Ｊ−２ａ）の化合物またはその塩を作製する方法であって、スキーム２Ｂ
【化２９１】
2015503597.tif 000043
（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ７およびＲ１１は項目１に定義されている通りであり、Ｒ１４は水素、アリルまたはＲ１３であり、Ｒ１２およびＲ１３はそれぞれ独立に、ベンジル、１個〜３個のメトキシ基で置換されているベンジル、Ｃ１〜Ｃ５アルキルまたは−ＳｉＲ１６Ｒ１７Ｒ１８であり、Ｒ１６、Ｒ１７およびＲ１８は独立にＣ１〜Ｃ１０アルキルおよびＣ６〜Ｃ１４アリールから選択される）によるステップを含む方法。
（項目１６２）
式（Ｊ−３ａ）の化合物またはその塩を作製する方法であって、スキーム３Ａ
【化２９２】
2015503597.tif 000044
（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ７およびＲ１１は項目１に定義されている通りであるが、ただし、Ｒ３はハロ以外であり、Ｒ１４およびＲ１５はそれぞれ独立に、アリル、ベンジル、１個〜３個のメトキシ基で置換されているベンジル、Ｃ１〜Ｃ５アルキルまたは−ＳｉＲ１６Ｒ１７Ｒ１８であり、Ｒ１６、Ｒ１７およびＲ１８は独立にＣ１〜Ｃ１０アルキルおよびＣ６〜Ｃ１４アリールから選択される）によるステップを含む方法。
（項目１６３）
式（Ｊ−３ａ）の化合物またはその塩を作製する方法であって、スキーム３Ａ
【化２９３】
2015503597.tif 000045
（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ７およびＲ１１は項目１に定義されている通りであるが、ただし、Ｒ３はハロ以外であり、Ｒ１４およびＲ１５はそれぞれ独立に、アリル、ベンジル、１個〜３個のメトキシ基で置換されているベンジル、Ｃ１〜Ｃ５アルキルまたは−ＳｉＲ１６Ｒ１７Ｒ１８であり、Ｒ１６、Ｒ１７およびＲ１８は独立にＣ１〜Ｃ１０アルキルおよびＣ６〜Ｃ１４アリールから選択される）によるステップを含む方法。
（項目１６４）
Ｒ３がハロである式（Ｊ−３ａ）の化合物またはその塩を作製する方法であって、スキーム３Ｂ
【化２９４】
2015503597.tif 000046
（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ７およびＲ１１は項目１に定義されている通りであり、Ｒ１４およびＲ１５はそれぞれ独立に、アリル、ベンジル、１個〜３個のメトキシ基で置換されているベンジル、Ｃ１〜Ｃ５アルキルまたは−ＳｉＲ１６Ｒ１７Ｒ１８であり、Ｒ１６、Ｒ１７およびＲ１８は独立にＣ１〜Ｃ１０アルキルおよびＣ６〜Ｃ１４アリールから選択される）によるステップを含む方法。
（項目１６５）
Ｒ３がハロである式（Ｊ−３ａ）の化合物またはその塩を作製する方法であって、スキーム３Ｂ−１
【化２９５】
2015503597.tif 000047
（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ７およびＲ１１は項目１に定義されている通りであり、Ｒ１４およびＲ１５はそれぞれ独立に、アリル、ベンジル、１個〜３個のメトキシ基で置換されているベンジル、Ｃ１〜Ｃ５アルキルまたは−ＳｉＲ１６Ｒ１７Ｒ１８であり、Ｒ１６、Ｒ１７およびＲ１８は独立にＣ１〜Ｃ１０アルキルおよびＣ６〜Ｃ１４アリールから選択される）によるステップを含む方法。