【手続補正書】
【提出日】平成28年4月19日(2016.4.19)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉの絶対立体化学を有する化合物
【化１】
2015520140.tif 000001
［式中、
Ｒ１は、水素またはメチルであり、前記メチルは、１〜３個のフルオロで置換されていてもよく、
Ｒ２は、Ｎ、Ｏ、またはＳから選択される１〜３個のヘテロ原子を有する５〜６員ヘテロアリールであり、前記ヘテロ原子のうちの少なくとも１個はＳまたはＮであり、前記ＮはＲ４で置換されていてもよく、前記ヘテロアリール部分は、独立に、それぞれ利用可能な炭素位置においてＲ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ３ｃ、またはＲ３ｄで置換されており、
Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ３ｃ、およびＲ３ｄは、独立に、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、Ｃ１〜６アルキル、−ＯＣ１〜６アルキル；−（ＣＲ５ａＲ５ｂ）ｍ−Ｃ３〜６シクロアルキル、または−（ＣＲ５ａＲ５ｂ）ｍ−Ｃ３〜６ヘテロシクロアルキルであり、前記アルキルは１〜３個のフルオロで置換されていてもよく、前記シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキル部分は、１〜３個のフルオロ、−ＣＨ３、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨＦ２、または−ＣＦ３で置換されていてもよく、
Ｒ４は、水素、Ｃ１〜６アルキル、または−（ＣＲ５ａＲ５ｂ）ｍ−Ｃ３〜６シクロアルキルであり、前記アルキルおよびシクロアルキルは、１〜３個のフルオロ、−ＯＣＨ３、または−ＯＣＦ３で置換されていてもよく、
Ｒ５ａおよびＲ５ｂは、独立に、水素、−ＣＨ３、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨＦ２、−ＣＦ３、または−ＯＣＨ３であり、
ｍは、０、１、または２である］、もしくはその互変異性体または前記化合物もしくは互変異性体の薬学的に許容できる塩。
【請求項２】
前記Ｒ２基のヘテロ原子のうちの少なくとも１個がＮである、請求項１に記載の化合物もしくはその互変異性体または前記化合物もしくは互変異性体の薬学的に許容できる塩。
【請求項３】
Ｒ２が、
【化２−１】
2015520140.tif 000002
【化２−２】
2015520140.tif 000003
からなる群から選択される、請求項２に記載の化合物もしくはその互変異性体または前記化合物もしくは互変異性体の薬学的に許容できる塩。
【請求項４】
Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ３ｃ、およびＲ３ｄが独立に、水素、フルオロ、Ｃ１〜６アルキル、または−（ＣＲ５ａＲ５ｂ）ｍ−Ｃ３〜６シクロアルキルであり、前記アルキルおよびシクロアルキルが、１〜３個のフルオロで置換されていてもよい、請求項１、２、もしくは３に記載の化合物もしくはその互変異性体または前記化合物もしくは互変異性体の薬学的に許容できる塩。
【請求項５】
ｍが０である、請求項４に記載の化合物もしくはその互変異性体または前記化合物もしくは互変異性体の薬学的に許容できる塩。
【請求項６】
Ｒ２が、
【化３】
2015520140.tif 000004
からなる群から選択され、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、またはＲ３ｃが、独立に、水素、ハロゲン、Ｃ１〜６アルキル、または−（ＣＲ５ａＲ５ｂ）ｍ−Ｃ３〜６シクロアルキルであり、前記アルキルまたはシクロアルキルが１〜３個のフルオロで置換されていてもよい、請求項１もしくは２に記載の化合物もしくはその互変異性体または前記化合物もしくは互変異性体の薬学的に許容できる塩。
【請求項７】
Ｒ４が、水素、メチル、イソプロピル、またはシクロプロピルであり、ｍが０である、請求項６に記載の化合物もしくはその互変異性体または前記化合物もしくは互変異性体の薬学的に許容できる塩。
【請求項８】
Ｒ２が、
【化４】
2015520140.tif 000005
であり、
Ｒ３ａおよびＲ３ｂが独立に、水素、ハロゲン、Ｃ１〜６アルキル、または−（ＣＲ５ａＲ５ｂ）ｍ−Ｃ３〜６シクロアルキルであり、前記アルキルおよびシクロアルキルが１〜３個のフルオロで置換されていてもよい、請求項１もしくは２に記載の化合物もしくはその互変異性体または前記化合物もしくは互変異性体の薬学的に許容できる塩。
【請求項９】
Ｒ３ａが独立に、水素またはメチルであり、Ｒ３ｂが独立に、水素またはメチルであり、前記メチル部分が、１〜３個のフルオロで置換されていてもよい、請求項８に記載の化合物もしくはその互変異性体または前記化合物もしくは互変異性体の薬学的に許容できる塩。
【請求項１０】
【化５】
2015520140.tif 000006
から選択される、請求項８に記載の化合物もしくはその互変異性体または前記化合物もしくは互変異性体の薬学的に許容できる塩。
【請求項１１】
Ｒ２が、
【化６】
2015520140.tif 000007
から選択され、
Ｒ３ａおよびＲ３ｂが独立に、水素、ハロゲン、Ｃ１〜６アルキル、または−（ＣＲ５ａＲ５ｂ）ｍ−Ｃ３〜６シクロアルキルであり、前記アルキルおよびシクロアルキルが、１〜３個のフルオロで置換されていてもよく；
Ｒ４が、水素、Ｃ１〜６アルキル、または−（ＣＲ５ａＲ５ｂ）ｍ−Ｃ３〜６シクロアルキルであり、前記アルキルおよびシクロアルキルが、１〜３個のフルオロで置換されていてもよく、ｍが０である、請求項１もしくは２に記載の化合物もしくはその互変異性体または前記化合物もしくは互変異性体の薬学的に許容できる塩。
【請求項１２】
Ｒ３ａおよびＲ３ｂが、水素またはＣ１〜６アルキルであり、Ｒ４が、水素、メチル、イソプロピル、またはシクロプロピルである、請求項１１に記載の化合物もしくはその互変異性体または前記化合物もしくは互変異性体の薬学的に許容できる塩。
【請求項１３】
【化７】
2015520140.tif 000008
から選択される、請求項１２に記載の化合物もしくはその互変異性体または前記化合物もしくは互変異性体の薬学的に許容できる塩。
【請求項１４】
Ｒ２が、
【化８】
2015520140.tif 000009
から選択され、
Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、およびＲ３ｃが独立に、水素、ハロゲン、Ｃ１〜６アルキル、またはＣ３〜６シクロアルキルであり、前記アルキルおよびシクロアルキルが、１〜３個のフルオロで置換されていてもよい、請求項１もしくは２に記載の化合物もしくはその互変異性体または前記化合物もしくは互変異性体の薬学的に許容できる塩。
【請求項１５】
【化９】
2015520140.tif 000010
から選択される、請求項１４に記載の化合物もしくはその互変異性体または前記化合物もしくは互変異性体の薬学的に許容できる塩。
【請求項１６】
Ｒ２が、
【化１０】
2015520140.tif 000011
から選択され、Ｒ３ａおよびＲ３ｂが、独立に、水素、ハロゲン、Ｃ１〜６アルキル、またはＣ３〜６シクロアルキルであり、前記アルキルおよびシクロアルキルが１〜３個のフルオロで置換されていてもよい、請求項１もしくは２に記載の化合物もしくはその互変異性体または前記化合物もしくは互変異性体の薬学的に許容できる塩。
【請求項１７】
【化１１】
2015520140.tif 000012
から選択される、請求項１６に記載の化合物もしくはその互変異性体または前記化合物もしくは互変異性体の薬学的に許容できる塩。
【請求項１８】
請求項１から１７のいずれか一項に記載の化合物もしくはその互変異性体または前記化合物もしくは互変異性体の薬学的に許容できる塩、および薬学的に許容できるビヒクル、賦形剤、または担体を含む医薬組成物。
【請求項１９】
アルツハイマー病または糖尿病の治療に用いるための、請求項１８に記載の組成物。
【請求項２０】
アルツハイマー病の治療に用いるための、請求項１９に記載の組成物。