【手続補正書】
【提出日】平成28年10月28日(2016.10.28)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
2015535832.tif 000001
式中、
Ｔ１が、以下の基：
【化２】
2015535832.tif 000002
の１個を示し、
Ｔ２−Ｗが、以下の基：
【化３】
2015535832.tif 000003
の１個を示し、
Ｗが、単結合、または、−ＣＨＲｃ−および−ＣＨ＝ＣＨ−から選択される基を示し、
Ｒｗが、Ｈ、Ｈａｌ、直鎖または分岐のアルキル、Ａｒ、Ｈｅｔ、Ｃｙｃ、−（ＣＨ２）ｎＡｒ、−（ＣＨ２）ｎＨｅｔ、−（ＣＨ２）ｎＣｙｃ、−（ＣＨ２）ｎＯＡｒ、−（ＣＨ２）ｎＯＨｅｔ、−（ＣＨ２）ｎＯＣｙｃ、Ａから選択される基を示し、
Ｒｂが、Ｈまたは直鎖もしくは分岐のアルキルを示すか、あるいは代わりに、
ＲｂおよびＲｗが、それらが連結された窒素原子とともに、Ｈｅｔ基を形成し、
Ｒｃが、Ｈ、Ａｒまたはアルキルを示し、
Ｒａが、Ｈまたは以下の基：
【化４】
2015535832.tif 000004
【化５】
2015535832.tif 000005
から選択される基を示し、
Ａｒが、Ｈａｌ、ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、Ｏ−アルキル、ＳＯ２−アルキル、ＣＯＯＲｂ、−ＣＯ−アルキル、Ｏ−フェニル、ＳＯ２−フェニル、ＳＯ２−Ｈｅｔ、Ｏ−Ｈｅｔ、Ｈｅｔ、−（ＣＨ２）ｎ−Ｈｅｔ、ＳＯ２−ＣＦ３、Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−Ｈｅｔ、Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−アルキル、Ａから独立して選択される１個から５個までの基で任意に置換され得る以下の基
【化６】
2015535832.tif 000006
の１個を示し、
Ｈｅｔが、Ｎ、ＯおよびＳから独立して選択される１〜３個のヘテロ原子および／または基ＣＯを含有し、かつ、Ｈａｌ、ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、Ｏ−アルキル、ＳＯ２−アルキル、ＣＯＯＲｂ、−ＣＯ−アルキル、Ｏ−フェニル、ＳＯ２−フェニル、ＳＯ２−ＣＦ３、Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−アルキル、ＳＯ２Ａｒ、Ａｒ、Ａから独立して選択される１個から５個までの基で任意に置換され得る、飽和、不飽和または芳香族の単環式の５〜８員環を示し、
Ｃｙｃが、３〜８個の炭素原子を有し、かつ、Ｈａｌ、ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、Ｏ−アルキル、ＳＯ２−アルキル、ＣＯＯＲｂ、−ＣＯ−アルキル、Ｏ−フェニル、ＳＯ２−フェニル、ＳＯ２−Ｈｅｔ、Ｏ−Ｈｅｔ、Ｈｅｔ、−（ＣＨ２）ｎ−Ｈｅｔ、ＳＯ２−ＣＦ３、Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−Ｈｅｔ、Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−アルキル、Ａから独立して選択される１個から５個までの基で任意に置換された、単環式の飽和炭素環を示し、
Ａが、１〜１２個のＣ原子を有する分岐または直鎖のアルキルであり、ここで、１個または２個以上、例えば１〜７個等のＨ原子が、Ａｒ、Ｈｅｔ、Ｈａｌ、ＯＲｂ、ＣＯＯＲｂ、ＣＮまたはＮ（Ｒｂ）２で置き換えられていてもよく、１個または２個以上、好ましくは１〜５個のＣＨ２基が、Ｏ、ＣＯ、ＮＲｂもしくはＳ、ＳＯ、ＳＯ２、フェニレン、例えば１，４−フェニレン等、−ＣＨ＝ＣＨ−もしくは−Ｃ≡Ｃ−で、および／または、対イオンとしてＨａｌもしくはメシラートを有する以下の基：
【化７】
2015535832.tif 000007
の１個で置き換えられていてもよく、
Ｈａｌが、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉを示し、
ｎが、１、２または３である、
で表される化合物、または、その薬学的に使用可能な誘導体、溶媒和物、塩もしくは立体異性体、あるいは、あらゆる比率でのそれらの混合物。
【請求項２】
Ｒｗが、Ｈ、Ｈａｌ、直鎖もしくは分岐のアルキルまたは以下の基：
【化８】
2015535832.tif 000008
【化９】
2015535832.tif 000009
【化１０】
2015535832.tif 000010
【化１１】
2015535832.tif 000011
の１個を示すか、
あるいは、式中ＲｂおよびＲｗが、それらが連結された窒素原子とともに、以下の基：
【化１２】
2015535832.tif 000012
の１個を形成する、請求項１に記載の式（Ｉ）で表される化合物。
【請求項３】
以下の群：
【表１】
2015535832.tif 000013
【表２】
2015535832.tif 000014
【表３】
2015535832.tif 000015
【表４】
2015535832.tif 000016
【表５】
2015535832.tif 000017
【表６】
2015535832.tif 000018
【表７】
2015535832.tif 000019
【表８】
2015535832.tif 000020
【表９】
2015535832.tif 000021
【表１０】
2015535832.tif 000022
【表１１】
2015535832.tif 000023
【表１２】
2015535832.tif 000024
【表１３】
2015535832.tif 000025
【表１４】
2015535832.tif 000026
【表１５】
2015535832.tif 000027
から選択される、請求項１または２に記載の式（Ｉ）で表される化合物。
【請求項４】
請求項１〜３のいずれか一項に記載の式（Ｉ）で表される化合物、または、その薬学的に許容し得る誘導体、溶媒和物、互変異性体、塩、水和物もしくは立体異性体、あるいは、あらゆる比率でのそれらの混合物を含む、医薬。
【請求項５】
炎症性疾患の処置または予防のための、請求項４に記載の医薬。
【請求項６】
炎症性疾患が、炎症性腸疾患である、請求項５に記載の医薬。
【請求項７】
炎症性腸疾患が、潰瘍性大腸炎である、請求項６に記載の医薬。
【請求項８】
炎症性疾患が、リウマチ性関節炎、若年性リウマチ性関節炎、乾癬性関節炎、全身性エリテマトーデス、ループス腎炎、強直性脊椎炎、乾癬、アミロイドーシス、全身性硬化症、サルコイドーシス、骨関節炎、骨粗鬆症／骨吸収、敗血症性ショック、アテローム性動脈硬化症、虚血再灌流傷害、冠動脈性心疾患、血管炎、多発性硬化症、敗血症、ぶどう膜炎、子宮内膜症、ベーチェット病、ウェゲナー肉芽腫症、特発性血小板減少性紫斑病、免疫不全、慢性移植片対宿主病、移植拒絶、成人呼吸促迫症候群、肺線維症、慢性閉塞性肺疾患，がん、リンパ増殖性疾患、骨髄増殖性疾患、糖尿病、髄膜炎、皮膚遅延型過敏性障害およびアレルギー性喘息からなる群から選択される、請求項５に記載の医薬。
【請求項９】
ｖａｎｉｎ過剰発現に関連する疾患の予防および／または処置のための、請求項４に記載の医薬。
【請求項１０】
（ａ）請求項１〜３のいずれか一項に記載の式（Ｉ）で表される化合物および／またはその薬学的に使用可能な誘導体、溶媒和物、塩、水和物もしくは立体異性体あるいはあらゆる比率でのそれらの混合物の有効量、ならびに、
（ｂ）さらなる医薬活性成分の有効量
の別個のパックからなるキット。
【請求項１１】
請求項１〜３のいずれか一項に記載の式（Ｉ）で表される化合物の少なくとも１種を含有する医薬組成物。
【請求項１２】
炎症性疾患の処置において使用される少なくとも１種のさらなる医薬を、追加的に含有する、請求項１１に記載の医薬組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０００５
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０００５】
Ｒａが、Ｈまたは以下の基：
【化４】
2015535832.tif 000028
から選択される基を示し、
【手続補正３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００２６
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００２６】
【化１０】
2015535832.tif 000029
【手続補正４】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００２７
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００２７】
【化１１】
2015535832.tif 000030
式中、アンモニウムイオンは、対イオンとしてＨａｌまたはメシラートを有する。
【手続補正５】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００３３
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００３３】
【表１−５】
2015535832.tif 000031